Patent AR-045326-A1 (AR)
Title: Derivados de aminoquinolina y su uso como ligandos a3 de adenosina
Inventor: ARANYI PETER
IPC: C07D491/04
Filed: 2004-07-30
Abstract: Compuestos de la fórmula general (1), donde R1 representa un átomo de H o un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado; R2 representa un átomo de H o un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado; R3 representa un átomo de H, o un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado, un grupo cicloalquilo C3-6, un grupo fenilo, tienilo o furilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo c1-4 lineal o ramificado, un grupo alcoxi C1-4 lineal o ramificado o un átomo de halógeno; un grupo heteroaromático de 6 o 5 miembros que contiene 1, 2 o 3 átomos de N, o un anillo heteroaromático de 5 miembros que contiene un átomo de N y un átomo de O, o un átomo de N y un átomo de S, opcionalmente sustituido con 1 o más grupos alquilo C1-4 lineal o ramificado, un grupo alcoxi C1-4 lineal o ramificado, o un átomo de halógeno; R4 y R5 representan en forma independiente un átomo de H, un grupo cicloalquilo C3-6, un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado que contiene opcionalmente un grupo amino, o un grupo amino sustituido con 1 o 2 grupos alquilo C1-4 lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo carboxi o un grupo alcoxi sustituido con un grupo alquilo c1-4 lineal o ramificado; o R4 representa un átomo de H o un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado o un grupo bencilo, y R5 representa un átomo de H, un grupo -SO2OH o un grupo acilo C1-4 lineal o ramificado, o r4 y R5, junto con el átomo de N, forman un grupo de fórmula general (2), donde R7 y R8 representan en forma independiente un átomo de H, un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado o un grupo cicloalquilo C3-6; R6 representa un átomo de H o un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado, un grupo fenilo, bencilo, tienilo o furilo, opcionalmente sustituido con 1 grupo metilendioxi, o con 1 o más grupos alquilo C1-4 lineal o ramificado, un grupo alcoxi C1-4 lineal o ramificado, un grupo hidroxi, un grupo trifluorometilo, un grupo ciano o un átomo de halógeno; o un grupo heteroaromático de 6 o 5 miembros que contiene 1, 2 o 3 átomos de N, o un átomo de N y un átomo de O, o un átomo de N y un átomo de S, opcionalmente sustituido con 1 o más grupos alquilo C1-4 lineal o ramificado, un grupo C1-4 alcoxi lineal o ramificado o un átomo de halógeno; X representa un grupo -CH2-, un grupo -NH-, un grupo -NR9-, o un átomo de S, un átomo de O, un grupo sulfo o un grupo sulfoxi, donde R9 representa un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado o un grupo cicloalquilo C3-6; Z representa un átomo de O, un átomo de S, un grupo -CHR10- o un grupo -NR11-, donde R10 representa un átomo de H, un grupo C1-4 alquilo lineal o ramificado, o un grupo cicloalquilo C3-6 y R11 representa un átomo de H, un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado, un grupo cicloalquilo C3-6, un grupo -SO2OH o un grupo acilo C1-4 lineal o ramificado; n representa 0, 1 o 2; m representa 1, 2 o 3; o representa 1, 2 o 3; p representa 0 o 1; r representa 0 o 1; y sus sales, solvatos, isómeros (por tautomería, desmotropía, isómeros ópticamente activos) así como sus sales y solvatos, que son fuertes ligandos, preferentemente antagonistas del receptor de adenosina A3.