Patent ES-2317949-T3 (ES)
Title: Derivados de pirimidina y su uso en el tratamimento de aterosclerosis.
Inventor: ELLIOTT RICHARD LEONARD
IPC: C07D471/04
Filed: 2001-10-05
Granted: 2009-05-01
Abstract: Un compuesto de fórmula (I)** ver fórmula** donde: R 1 es un grupo arilo, opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre alquiloC (1-6), alcoxiC (1-6), alquiltioC (1-6), hidroxi, halógeno, CN, y mono- a perfluoroalquiloC (1-4); R 2 y R 3 junto con los átomos de carbono del anillo de pirimidona al que están unidos forman un anillo carbocíclico condensado de 5 ó 6 miembros; o R 2 y R 3 junto con los átomos de carbono del anillo de pirimidona al que están unidos forman un anillo benzo o heteroarilo condensado opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre halógeno, alquiloC(1-4), ciano, alcoxiC(1-6), alquiltioC(1-6) ó mono- a perfluoroalquiloC(1-4); R 4 es hidrógeno, alquiloC (1-6) que puede estar no sustituido o sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados entre hidroxi, halógeno, OR 7 , COR 7 , carboxi, COOR 7 , CONR 9 R 10 , NR 9 R 10 , NR 7 COR 8 , mono- ó di-(hidroxialquiloC (1-6)) amino y N-hidroxialquiloC(1-6)-N-alquilaminoC(1-6); o R 4 es Het-alquiloC(0-4) donde Het es un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros que comprende N y opcionalmente O ó S, y donde N puede estar sustituido con COR 7 , COOR 7 , CONR 9 R 10 , ó alquiloC (1-6) opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados entre hidroxi, halógeno, OR 7 , COR 7 , carboxi, COOR 7 , CONR 9 R 10 ó NR 9 R 10 ; R 5 es un anillo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre alquiloC (1-6), alcoxiC (1-6), alquiltioC (1-6), arilalcoxiC (1-6), hidroxi, halógeno, CN, COR 7 , carboxi, COOR 7 , NR 7 COR 8 , CONR 9 R 10 SO 2NR 9 R 10 , NR 7 SO 2R 8 , NR 9 R 10 , mono- a perfluoroalquiloC (1-4) y mono- a perfluoroalcoxiC(1-4); R 6 es un anillo arilo o heteroarilo que está además opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre alquiloC (1-18), alcoxiC (1-18), alquiltioC (1-6), alquilsulfoniloC (1-6), arilalcoxiC(1-6), hidroxi, halógeno, CN, COR 7 , carboxi, COOR 7 , CONR 9 R 10 , NR 7 COR 8 , SO2NR 9 R 10 , NR 7 SO2R 8 , NR 9 R 10 , mono- a perfluoroalquiloC(1-4) y mono- a perfluoroalcoxiC(1-4), ó alquiloC(5-10); R 7 es hidrógeno o alquiloC (1-12); R 8 es hidrógeno, OalquiloC(1-6), ó alquiloC(1-12); R 9 y R 10 , que pueden ser iguales o diferentes, se selecciona cada uno entre hidrógeno ó alquiloC(1-12), ó R 9 y R 10 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, y opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre hidroxi, oxo, alquiloC(1-4), alquilcarboxiC(1-4), arilo, o aralquilo; y X es alquilenoC (2-4), opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados entre metilo y etilo, ó CH=CH; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.