Patent AR-079131-A1 (AR)
Title: Derivados de naftiridina y el uso de los mismos como inhibidores de quinasa
Inventor: SEIPELT IRENE
Filed: 2010-11-24
Abstract: Moduladores de quinasa del tipo de la naftiridina y preparacion y uso de los mismos como medicamentos para la modulacion de procesos de transduccion de la senal celular mal dirigida, en particular para influir sobre la funcion de las tirosina y serina/treonina quinasas y para el tratamiento de tumores malignos o benignos y otros trastornos basados en la proliferacion celular patologica, tales como, por ejemplo, restenosis, psoriasis, arteriosclerosis y cirrosis hepática. Reivindicacion 1: Derivados de naftiridina caracterizados porque son de la formula general (1) en la cual los sustituyentes R1-R6 tienen el siguiente significado R1, R2 y R3 pueden, independientemente entre sí, ser hidrogeno, alquilo no sustituido o sustituido, heterociclo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido, halogeno, ciano, hidroxilo, alcoxi, amino, carboxilo, alcoxicarbonilo, carboxialquilo o alcoxicarbonilalquilo, alcoxicarbonilamino, alcoxicarbonilaminoalquilo, y NR7R8, donde al menos uno de los sustituyentes R1-R3 tiene que ser un NR7R8 y donde R7 puede ser H, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquilcicloalquilo, alquilheterociclilo, alquilarilo o alquilheteroarilo, y los sustituyentes alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, alquilcicloalquilo, alquilheterociclilo, alquilarilo o alquilheteroarilo pueden, por su parte, estar sustituidos, y R8 puede ser: -C(Y)NR9R10, donde Y es O, S y R9 y R10 puede ser independientemente entre sí hidrogeno, alquilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido, heterociclo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido, o R9 y R10 juntos pueden ser heterociclilo, -C(Y)NR11R12, donde Y es NH y R11 y R12 puede ser independientemente entre si: H, alquilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido, heterociclo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido, o R11 y R12 juntos pueden ser heterociclilo, -C(NR13)R14 donde R13 es H y R14 puede ser alquilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido, heterociclo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido, R4, R5 y R6 puede ser independientemente entre sí: H, alquilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido, heterociclo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido, halogeno, ciano, hidroxilo, alcoxi, NR15R16, donde R15 y R16 pueden, independientemente entre sí, ser hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquilciclilo, alquilheterociclilo, alquilarilo o alquilheteroarilo, y los sustituyentes alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, alquilcicloalquilo, alquilheterociclilo, alquilarilo o alquilheteroarilo pueden, por su parte, estar sustituidos, o R15 y R16 son juntos heterociclilo, donde heterociclilo puede, por su parte, en cambio estar sustituido, OR17, donde R17 puede ser alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquilcicloalquilo, alquilheterociclilo, alquilarilo o alquilheteroarilo, y los sustituyentes alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquilcicloalquilo, alquilheterociclilo, alquilarilo o alquilheteroarilo pueden, por su parte, en cambio estar sustituidos, SR18, donde R18 puede ser alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquilcicloalquilo, alquilheterociclilo, alquilarilo o alquilheteroarilo, y los sustituyentes alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, alquilcicloalquilo, alquilheterociclilo, alquilarilo o alquilheteroarilo pueden, por su parte, estar sustituidos, donde al menos uno de los sustituyentes R4-R6 tiene que ser un (hetero)arilo no sustituido o sustituido o NR15R16, sus sales aceptables fisiologicamente, hidratos, solvatos, donde los compuestos de la formula general (1) y sus sales, hidratos o solvatos puede encontrarse en forma de sus racematos, enantiomeros y/o diastereomeros, o en forma de mezclas de los enantiomeros y/o diastereomeros, en forma de los tautomeros y sus formas polimorficas.