Patent AR-054417-A1 (AR)
Title: Derivados de imidazol. proceso de obtencion y composiciones farmaceuticas.
Filed: 2005-12-21
Abstract: Procesos para la preparacion de tales compuestos, su uso en el tratamiento de la obesidad, trastornos psiquiátricos y neurologicos, y a composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) y sales aceptables para uso farmacéutico del mismo, en las cuales R1 representa a) un grupo alcoxi C1-6 sustituido por uno o más grupos fluoro o b) un grupo de formula fenil (CH2)pO- donde p es 1, 2 o 3 y el anillo fenilo está sustituido opcionalmente por 1,2 o 3 grupos representados por Z, c) un grupo R5S(O)2s en el cual R5 representa un grupo alquilo C1-6 sustituido opcionalmente por uno o más grupos fluoro, o R5 representa un grupo fenilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente por 1, 2 o 3 grupos representados por Z o d) un grupo de formula (R6)3Si en la cual R6 representa un grupo alquilo C1-6 el cual puede ser igual o diferente; Ra representa halo, un grupo alquilo C1-3 o un grupo alcoxi C1-3; m es 0, 1 2 o 3; R2 representa un grupo alquilo C1-3, un grupo alcoxi C1-3, hidroxi, nitro, ciano o halo; n es 0, 1 2 o 3K R3 representa a) un grupo S-Y-NR7R8 en el cual X es CO o SO2, Y está ausente o representa NH sustituido opcionalmente por un grupo alquilo C-3; t R7 t R8 representan independientemente: un grupo alquilo C1-6 sustituido opcionalmente por 1, 2 o 3 grupos representados por W; un grupo cicloalquilo C3-15 sustituido opcionalmente por 1, 2 o 3 grupos representados W; un grupo -(CH2)r(fenil)s en el cual r es 0, 1, 2, 3 o 4, s es 1 cuando r es 0, de lo contrario s es 1 o 2 y los grupos fenilo están opcional e independientemente sustituidos por uno, dos o tres grupos representados por Z; un grupo heterocíclico saturado de 5 a 8 miembros que contiene un nitrogeno y opcionalmente uno de los siguientes: oxígeno, azufre o un nitrogeno adicional donde el grupo heterocíclico está sustituido opcionalmente por uno o más grupos alquilo C1-3, hidroxi o bencilo; un grupo -(CH2)tHet en el cual t es 0, 1,2, 3 o 4 y la cadena de alquileno está opcionalmente sustituida por uno o más grupos alquilo C1-3 y Het representa un grupo heteroarilo sustituido opcionalmente por uno, dos o tres grupos seleccionados entre el grupo alquilo C1-5 un grupo alcoxi C1-5 o halo; o R7 y R8 junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos representan un grupo heterocíclico de 5 a 8 miembros saturado o parcialmente insaturado que contiene un nitrogeno u opcionalmente uno de los siguientes: oxígeno, azufre o un nitrogeno adicional; donde el grupo heterocíclico está sustituido opcionalmente por uno o más grupos alquilo C1-3, hidroxi, fluoro o bencilo; o b) oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tienilo, furilo u oxazolinilo, cada uno sustituido opcionalmente por 1,2 o 3 grupos Z; R4 representa un grupo alquilo C1-6 sustituido por uno o más de los siguientes: hidroxi, un grupo NReRf en el cual Re y Rf representan independientemente H, un grupo alquilo C1-6 sustituido opcionalmente por uno o más grupos hidroxi o uno o más grupos alcoxi C1-6 o Re y Rf junto en el nitrogeno al cual están unidos representan un anillo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros que contiene opcionalmente un oxígeno o un segundo nitrogeno, donde dicho anillo está sustituido opcionalmente por uno o más de los siguientes grupos: hidroxi, fluoro o alquilo C1-6; Z representa un grupo alquilo C1-3, un grupo alcoxi C1-3, hidroxi, halo, trifluormetilo, trifluorometiltio, difluorometoxi, trifluorometoxi, trifluorometilsulfonilo, nitro, amino, mono o dialquilamino C1-3- carbamoílo y acetilo; y W representa carboxi, un grupo alcoxi C1-3 carbonilo, hidroxi, fluoro, un grupo alquilo C1-3, un grupo alcoxi C1-3, amino, mono o dialquilamino C1-3, o una amina heterocíclica seleccionada entre morfolinilo, pirrolidinilo, peperdinilo o peperazinilo donde la amina heterocíclica está opcionalmente sustituida por un grupo alquilo C1-3 o hidroxi