Patent ES-2566828-T3 (ES)
Title: Análogos de buprenorfina como agonistas y/o antagonistas del receptor opioide
Inventor: KYLE DONALD J
IPC: C07D489/12
Filed: 2011-09-20
Granted: 2016-04-15
Abstract: Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** en el cual R1 se selecciona de hidrógeno, -alquilo-(C1-C10), alquenilo-(C2-C12), alquinilo-(C2-C12), alcoxi-(C1-C10), cicloalquilo-(C3-C12), (cicloalquil(C3-C12))-alquilo-(C1-C6), heteroarilo-(de 5 a 12 miembros) y (heteroaril(de 10 a 12 miembros))-alquilo-(C1-C6); cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo-(C1-C6), -COOR7 y -CONR9R10; R2 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo-(C1-C10), alquinilo-(C2-C12), alcoxi-(C1-C10), - (OCH2CH2)s-Oalquilo(C1-C6), -(CH2CH2O)s-alquilo(C1-C6), -NH2, -NHalquilo(C1-C6), -CONR5R6, alquil-(C1- C6)-CO-NR5R6, -COOR7, alquil-(C1-C6)-CO-OR7, cicloalquilo-(C3-C12), arilo-(de 5 a 12 miembros), (aril(de 5 a 12 miembros))-alquilo-(C1-C6), heteroarilo-(de 5 a 12 miembros), bicicloheterociclo-(de 7 a 12 miembros), fenilo, bencilo o naftilo; cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -OH, halo, -C(halo)3, -CH(halo)2, - CH2(halo), alquilo-(C1-C6), alquenilo-(C2-C6), alquinilo-(C2-C6), hidroxialquilo-(C1-C6), dihidroxialquilo-(C1- C6), alcoxi-(C1-C6), (alcoxi(C1-C6))CO-alcoxi(C1-C6), fenilo, bencilo, -NH2, -CN, -OR4, -CONR5R6, -(alquilC1- C6)-CO-NR5R6, -COOR7, alquil-(C1-C6)-CO-OR7, alcoxi-(C1-C6)-COOR7, -(OCH2CH2)s-Oalquilo(C1-C6), -NH-SO2alquilo(C1-C6), -N(SO2alquilo(C1-C6))2, -C(>=NH)NH2, -NH-CO-alquilo(C1-C6), -NH-CO-NH2, - NH-C(>=O)-NH-alquilo(C1-C6), -NH-C(>=O)arilo-(de 5 a 12 miembros), -NH-alquil(C1-C6)-CO-OR7, -NH-C(>=O)- alquil(C1-C6)-CO-OR7, arilo-(de 5 a 12 miembros), -NH-alquil(C1-C6)-C(O)-NR5R6, -C(O)NH-alquil(C1-C6)- COOR7, heteroarilo-(de 5 a 12 miembros) y (heteroaril(de 5 a 12 miembros))-alquilo(C1-C6)-; en el cual al menos uno de R2 y R8 es alquilo-(C1-C10), alquinilo-(C2-C12), alcoxi-(C1-C10), -(OCH2CH2)s- Oalquilo(C1-C6), -(CH2CH2O)s-alquilo(C1-C6), NH2, -NHalquilo(C1-C6), -CONR5R6, alquil-(C1-C6)-CO-NR5R6, alquil-(C1-C6)-C(>=O)-NR5R6, -COOR7, alquil-(C1-C6)-C(>=O)-OR7, cicloalquilo-(C3-C12), arilo-(de 5 a 12 miembros), (aril(de 5 a 12 miembros))-alquilo(C1-C6), heteroarilo-(de 5 a 12 miembros), bicicloheterociclo-(de 7 a 12 miembros), fenilo, bencilo o naftilo; cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en OH, halo, -C(halo)3, -CH(halo)2, -CH2(halo), alquilo-(C1-C6), alquenilo-(C2-C6), alquinilo-(C2-C6), hidroxialquilo-(C1-C6), dihidroxialquilo-(C1-C6), alcoxi-(C1-C6), (alcoxi(C1-C6))CO-alcoxi(C1-C6), fenilo, bencilo, -NH2, CN, OR4, -CONR5R6, -COOR7, alquil-(C1-C6)-C(>=O)-OR7, alcoxi-(C1-C6)-COOR7, - (OCH2CH2)s-Oalquilo(C1-C6), -NH-SO2alquilo(C1-C6), -N(SO2alquilo(C1-C6))2, -C(>=NH)NH2, -NH-C(>=O)- alquilo(C1-C6), -NH-C(>=O)-NH2, -NH-C(>=O)-NH-alquilo(C1-C6), -NH-C(>=O)arilo-(de 5 a 12 miembros), -NH-alquil(C1-C6)-C(>=O)-OR7, -NHC(>=O)-alquil(C1-C6)-CO-OR7, arilo-(de 5 a 12 miembros), -NH-alquil(C1-C6)- C(O)-NR5R6, -C(O)NH-alquil(C1-C6)-COOR7, heteroarilo-(de 5 a 12 miembros), y (heteroaril(de 5 a 12 miembros))-alquilo(C1-C6); R3a y R3b se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo-(C1-C10), alquenilo-(C2-C10), alquinilo-(C2-C10), alcoxi-(C1-C10), hidroxialquilo-(C1-C6), -alquil(C1-C6)-C(>=O)alcoxi-(C1-C6), alquil-(C1-C6)- 45 CN, alquil-(C1-C6)-COOR7, o (arilo(de 5 a 12 miembros))-alcoxi(C1 -C6)-alquilo-(C1-C6); R4 es alquilo-(C1-C6); R4 es alquilo-(C1-C6); R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo-(C1-C6), alquil-(C1-C6)CO-OR7, o alquil(C1-C6)- CONH-; R7 se selecciona de hidrógeno o alquilo-(C1-C6); 5 R9 y R10 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo-(C1-C6); R12 y R13 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquil-(C1-C10); cada uno de los cuales está sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -CONR5R6, -COOR7 y heteroarilo -(de 5 a 12 miembros); G se selecciona de O, -OCO-, -C(>=O), NH, NR', S, SO o SO2;