Patent AR-116771-A1 (AR)
Title: Los neuroesteroides activos y sus métodos de uso
Inventor: MORNINGSTAR MARSHALL
IPC: C07J43/00
Filed: 2019-10-21
Abstract: En este documento se proporciona un compuesto de la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente admisible de esta, en donde se definen n, R¹⁹, R⁵, R³, R⁶ᵃ, R⁶ᵇ, R²ᵃ, R²ᵇ, R⁴ᵃ, R⁴ᵇ, R⁷ᵃ, R⁷ᵇ, R¹¹, R¹²ᵃ, R¹²ᵇ, R¹⁶, R²¹ᵃ, R²¹ᵇ y R²¹ᶜ. Asimismo, se proporcionan composiciones farmacéuticas que contienen un compuesto de la fórmula (1) y métodos para usar dichos compuestos, p.ej., en el tratamiento de trastornos relacionados con el SNC. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este; donde: ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ representa un enlace simple o doble según lo permita la valencia, cada uno de R²ᵃ, R²ᵇ, R⁴ᵃ, R⁴ᵇ, R⁶ᵃ, R⁶ᵇ, R⁷ᵃ, R⁷ᵇ, R¹²ᵃ y R¹²ᵇ es independientemente hidrogeno, halógeno, ciano, nitro, hidroxilo, alcoxilo, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, -ORA¹, -SRA¹, -N(RA¹)₂, -NHC(=O)RA¹, -NHC(=O)ORA¹, -S(=O)RA², -SO₂RA² o -S(=O)₂ORA¹, donde cada instancia de RA¹ es independientemente hidrógeno, alquilo sustituido y no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, un grupo protector oxígeno cuando se acopla a una molécula de oxígeno, un grupo protector de azufre cuando se acopla a una molécula de azufre, un grupo protector nitrógeno cuando se acopla a una molécula de nitrógeno, o dos grupos RA¹ se unen para formar un anillo heterociclilo o heteroarilo, y RA² es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido; cada uno de R¹¹ y R¹⁶ es independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido; R³ es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido; R⁵ es hidrógeno y metilo cuando los dos ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ son enlaces simples; y cuando uno de los ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ es un enlace doble, R⁵ y uno de R⁴ᵃ o R⁴ᵇ está ausente; o R⁵ y uno de R⁶ᵃ o R⁶ᵇ está ausente; R¹⁹ es hidrógeno o alquilo sustituido o no sustituido; cada uno de R²¹ᵃ, R²¹ᵇ y R²¹ᶜ es independientemente hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido; y n es 0, 1, 2 ó 3; siempre que se excluya específicamente el compuesto de fórmula (2) y las sales de este.