Patent AR-036172-A1 (AR)
Title: 4-aminociclohexanoles sustituidos, medicamentos que los contienen, su uso para elaborar estos ultimos y proceso para la elaboracion de los mismos
Inventor: SUNDERMANN C
IPC: C07D277/64
Filed: 2002-07-15
Abstract: 4-aminociclohexanoles sustituidos que tienen la fórmula general (1), en donde: R1 y R2 en forma independiente se seleccionan a partir de H; alquilo C1-8 o cicloalquilo C3-8, ya sea saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple; arilo-, o heteroarilo, y sea no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple; o arilo, cicloalquilo C3-8 o heteroarilo unido mediante alquileno C1-3, ya sea no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple; en donde ni R1 ni R2 pueden ser H, o los restos R1 y R2 en forma conjunta forman un ciclo y significan CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR5CH2CH2 ó (CH2)3-6, con R5 seleccionado a partir de H; alquilo C1-8 o cicloalquilo C3-8, ya sea saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple; arilo-, o heteroarilo, ya sea no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple; o arilo, cicloalquilo C3-8, o heteroarilo unido mediante alquileno C1-3, ya sea no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple; R3 es seleccionado a partir de arilo o heteroarilo, ya sea no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple; R4 se selecciona a partir de cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple; -CHR6R7, -CHR6-CH2R7, -CHR6-CH2-CH2R7, -CHR6-CH2-CH2-CH2R7, -C(Y)R7, -C(Y)-CH2R7, -C(Y)-CH2-CH2R7 ó -C(Y)-CH2-CH2-CH2R7; ó -R8-L-R9; con Y = O, S ó H2; con R6 seleccionado a partir de H; alquilo C1-7, saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple; o C(O)O-alquilo C1-6, saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple; y con R7 seleccionado a partir de H; cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple; con R8 seleccionado a partir de arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple; con L seleccionado a partir de -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -C(O)-O-, -O-C(O)-, -O-, -S- ó -S(O)2-; y con R9 seleccionado a partir de arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple; con la reserva que, (Factor de rechazo - Grupo 1) si R3 = fenilo, sustituido o no sustituido, y R4 = fenilo, sustituido o no sustituido, ó -CHR6R7, -CHR6-CH2R7, -CHR6-CH2-CH2R7, -CHR6-CH2-CH2-CH2R7, -C(Y)R7, -C(Y)-CH2R7, -C(Y)-CH2-CH2R7 ó -C(Y)-CH2-CH2-CH2R7 con Y = H2, R6 = H, alquilo C1-5, saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido en forma simple o múltiple y/o R7 = H, cicloalquilo C3-8 o fenilo, ya sea sustituido o no sustituido, ni R1 ni R2 en forma independiente son alquilo C1-5; (Factor de rechazo - Grupo 2) si R3 = tiofenilo, sustituido o no sustituido, y R4 = -CH2-CH2-fenilo, los restos R1 y R2 no forman un ciclo ni significan (CH2)5; en la forma de su racemato; estereoisómeros puros, en especial enantiómeros y diastereómeros, o en la forma de mezclad de estereoisómeros, en especial de los enantiómeros y diasterómeros en una relación de mezcla arbitraria; en la forma producida o en la forma de sus ácidos o bases, como también de sus sales, en especial sales fisiológicamente tolerantes, o en la forma de sus solvatos, en especial de los hidratos. Medicamentos que comprenden al menos uno de los 4-aminociclohexanoles sustituidos de la fórmula general (1) y uso de estos últimos para elaborar dichos medicamentos. Proceso para elaborar los 4-aminociclohexanoles descriptos. Los compuestos de la fórmula general (1) son útiles para el tratamiento del dolor, estados de ansiedad, síndromes generados por o relacionados con el estrés, depresiones, epilepsia, mal de Alzheimer, demencia senil, disfunciones cognitivas generales y trastornos del aprendizaje.