Patent RU-2605600-C2 (RU)
Title: Амино-замещенные производные 3-гетероароиламинопропионовой кислоты и их применение в качестве фармацевтических средств
Inventor: RUF SVEN
IPC: C07D487/04
Filed: 2012-01-26
Granted: 2016-12-27
Abstract: Изобретение относится к соединению формулы I, находящемуся в виде любой из его стереоизомерных форм, или его физиологически приемлемой соли, где А обозначает C(R 1 ); D обозначает N(R 2 ); Е обозначает N; G обозначает R 71 -O-C(О)-; R 1  выбран из группы, состоящей из водорода и NC-; R 2  обозначает Ar-C s H 2s -, где s обозначает целое число 0 или R 2  и R 11  вместе обозначают -С(R 18 )=С(R 19 )-; R 10  выбран из группы, состоящей из R 11 , R 12 -N(R 13 )-С(О)- и R 14 -С(О)- и (C 1 -C 4 )-алкил-S(О) m -; R 11  выбран из группы, состоящей из водорода и R 14  или R 10  и R 11  образуют Het 2 ; R 12  и R 13  независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода и Ar; R 30  выбран из группы, состоящей из R 31 , (С 3 -С 7 )-циклоалкила, R 32 -C u H 2u -, где u обозначает целое число, выбранное из группы, состоящей из 0, 2 и 3; R 40  выбран из группы, состоящей из водорода и (C 1 -C 4 )-алкила; R 50  обозначает водород; R 60  обозначает водород или R 30  и R 50  вместе обозначают (CH 2 ) z , необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или разными (C 1 -C 4 )-алкильными заместителями, где z обозначает целое число, выбранное из группы, состоящей из 3, 4 и 5; R 71  обозначает водород; Ar, независимо от каждой другой группы Ar, выбран из группы, состоящей из фенила и ароматического 5-членного или 6-членного моноциклического гетероцикла, который содержит один циклический гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода, и присоединяется к остальной части молекулы через циклический атом углерода, где фенил необязательно замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, (C 1 -C 6 )-алкила; Het 2  обозначает насыщенный 5-6-членный моноциклический гетероцикл, который содержит циклический атом азота, через который Het 2  присоединяется к остальной части молекулы, и необязательно один дополнительный циклический гетероатом, выбранный из серы, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из оксо; m, независимо от каждого другого m, обозначает 2. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы I или его физиологически приемлемой соли, который включает в себя взаимодействие соединения формулы II с соединением формулы III, где группы A, D, Е, G, R 10 , R 11 , R 30 , R 40 , R 50  и R 60 , входящие в состав соединений формул II и III, определены как входящие в состав соединений формулы I, и, кроме того, могут присутствовать функциональные группы, которые могут находиться в защищенном виде или в виде групп-предшественников, а группа J, входящая в состав соединения формулы II, обозначает НО-, (C 1 -C 4 )-алкил-О- или галоген. Соединение формулы I или его физиологически приемлемая соль предназначены для применения в качестве фармацевтического средства для ингибирования протеазы катепсина А. Технический результат - аминозамещенные производные 3-гетероароиламинопропионовой кислоты в качестве ингибитора протеазы катепсина А. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.