baber/WOPTO huggingface dataset:
Patent AR-070603-A1 (AR)
Title: Heterociclos de arilmetilideno 1,3 tiazolicos sustituidos,composiciones farmaceuticas que los contienen y usos de los mismos como agentes analgesicos, para prevenir y/o tratar el dolor y la inflamacion
Filed: 2009-02-10
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la siguiente estructura: (1) incluyendo estereoisomeros, estereoisomeros E/Z, sus profármacos y sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: A es -O-, -S-, -SO-, -SO2-, >NR6 o >NC(O)R6; Q es O, S o NR6; Z es -F, -Cl, -NO2, -OR2, -C(O)R6, -C(O)(CR6R6)oNH2, -N(R6)2 o -NHC(O)R6; W es CX o N; X es -H, -F, -Cl, -CN, -OH, -alquilo C2-8, -alquenilo C2-8, -alquinilo C2-8, -cicloalquilo C3-12, -Oalquilo C2-4, -Oalquenilo C2-4, -Oalquinilo C2-4, -N(R6)2, -C(NH)N(R6)2, -O(CH2)nOR6, -C(O)R6, -OC(O)R6, -OC(O)OR6, -OC(O)N(R6)2, -C(O)N(R6)2, -C(O)OR6, -SR6, -S(O)R6, -S(O)2R6, -S(O)2N(R6)2, -NHC(O)R6, -NHS(O)2R6, -NHC(NH)N(R6)2, -NR6C(NH)N(R6)2, -NR6C(NCN)N(R6)2, aminoácido unido en posicion N-terminal o aminoácido unido en posicion C-terminal; Y es -cicloalquilo C3-8, heterociclo aromático o no aromático de 3 a 8 miembros, -SR6, -S(O)R6, -S(O)2R6, -N(R6)2, -NHC(O)R6, -NHS(O)2R6, -NHC(NH)N(R6)2, o -NR6C(NCN)N(R6)2; R1 es -H, halogeno, -alquilo C1-8, -alquenilo C2-8 o -alquinilo C2-8; R2 es -H, -alquilo C1-8, -alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-12, -arilo C6-12, arilalquilo C7-14, -(CH2)nOR6, -C(O)R6, C(O)OR6, -C(O)NHR6, -C(O)N(R6)2, -(CR2AR2B)r2OPO(OR6)2, -(CR2AR2B)r3PO(OR6)2, aminoácido unido en posicion N-terminal o aminoácido unido en posicion C-terminal; cada R2A y R2B es, de modo independiente, H o alquilo C1-5; R3, R4 y R5 son cada uno, de modo independiente, -H, -OH, halogeno, -CN, -NO2, -SH, -alquilo C1-8, -alquenilo C2-8, -alquinilo C2-8, -cicloalquilo C3-12, -arilo C6-12, -arilalquilo C7-14, heterociclo aromático o no aromático de 3 a 9 miembros, -OR6, -N(R6)2, -C(NH)N(R6)2, -O(CH2)nOR6, -C(O)R6, -OC(O)R6, -OC(O)OR6, -OC(O)N(R6)2, -C(O)N(R6)2, -C(O)OR6, -SR6, -SOR6, -S(O)2R6, -NHC(O)R6, -NHS(O)2R6, -NHC(NH)N(R6)2, -NR6C(NH)N(R6)2, -NHC(NCN)N(R6)2, -NR6C(NCN)n(R6)2 o -PO(OR6)2 o R3 y R4, junto con los átomos de carbono a los que cada uno está unido, se unen para formar un carbonilo o heterocilo aromático o no aromático de 5 a 6 miembros; cada R6 es, de modo independiente, -H, -alquilo C1-8, alkcicloalquilo, alkheterociclilo, -cicloalquilo C3-12, -arilo C6-12, -arilalquilo C7-14, heterociclo aromático o no aromático de 3 a 9 miembros, -alquenilo C2-8 o -alquinilo C2-8 o dos R6, junto con el átomo al que cada uno está unido, se unen para formar un carbociclo o heterociclo aromático o no aromática de 3 a 7 miembros; n es 1 o 2; o es un numero entero entre 0-3; cada r2 es un numero entero entre 1-3; cada r3 es un numero entero entre 0-2; en donde R3 no es -Br, cuando R5 es -OH; en donde, cuando W es CX, uno de X y R4 no es -H; y en donde la formula (1) excluye compuestos que tienen la estructura (2).
Patent AR-072855-A1 (AR)
Title: Rosca enfriadora de pellets
Filed: 2009-07-31
Abstract: Un equipo de transporte helicoidal con un sistema de circulacion de aire que permite el enfriamiento de pellets de semillas oleaginosas. Como se sabe, el pellet al producirse sale a alta temperatura y debe enfriarse para poder ser manipulado y almacenado. Existen diferentes sistemas para el secado de pellets. Los mismos cuentan con un sistema forzado de aire frío y realizan el movimiento del producto mediante cadenas de arrastre o cuentan con pisos moviles, estos sistemas son efectivos pero presentan el problema de ser de alto costo, voluminosos y complejos en su mantenimiento. El presente es un sistema de bajo costo, poco volumen y muy fácil mantenimiento. El equipo principal es un transportador a tornillo sin fin helicoidal, contenido por una caja en forma de batea, con tapa en sus extremos. El eje porta hélice es de cano, lleva bujes de grilon bipartido intermedios y cajas con rodamientos autoalineables en sus extremos. El largo y el diámetro del sin fin dependen del caudal del producto a enfriar. El sistema de mando consta de un motor eléctrico y de un equipo reductor para lograr las bajas revoluciones del sistema. La carga de producto se realiza desde arriba en uno de los extremos del equipo y avanza hacia el extremo opuesto donde está el sistema de aspiracion. La tapa superior consta de ventanas que permiten el ingreso de aire fresco y con proteccion de rejilla metálica para evitar accidentes. Como dijimos, en el extremo opuesto a la boca de carga se encuentra un sistema de aspiracion que es el encargado de enfriar el producto. El mismo está compuesto por una tolva (que está fijada a la tapa del transportador helicoidal) un Damper de regulacion de flujo de aire, un ventilador centrífugo y ciclon que permite la recoleccion de producto micronizado. Debe destacarse que el sistema en sí es muy simple, no habiendo piezas especiales de difícil obtencion para realizar reparaciones, de muy poco volumen y sobre todo de muy bajo costo.
Patent AR-076133-A1 (AR)
Title: Un aparato para medir y/o controlar el nivel de un liquido
Filed: 2010-03-17
Abstract: La presente invencion provee un aparato para medir y/o controlar el nivel de un primer líquido contenido junto con un segundo líquido dentro de un recipiente, siendo dicho primer líquido inmiscible con, y más pesado que el segundo líquido, con lo cual ambos líquidos definen un interfaz, formando el primer líquido la fase inferior, y estableciendo dicha interfaz el nivel del primer líquido sobre el fondo del recipiente. El aparato de la invencion comprende un alojamiento provisto de una pluralidad de electrodos de distintas longitudes o dispuestos a distintos niveles. Un extremo de cada electrodo está en contacto eléctrico con un procesador electronico dispuesto dentro del alojamiento y los extremos opuestos de algunos de los electrodos pueden ser sumergidos en el primer líquido al apoyarse el aparato en el fondo del recipiente. El procesador electronico es capaz de medir un parámetro eléctrico (o impedancia) entre pares de electrodos, y se proveen medios conectados al procesador electronico que exhiben el valor de dicha medicion, el cual es indicativo del nivel del primer líquido con respecto al fondo del recipiente.
Patent AR-078179-A1 (AR)
Title: Procedimiento de sintesis de la ivabradina y de sus sales de adicion a un acido farmaceuticamente aceptable
Inventor: PEGLION JEAN-LOUIS
Filed: 2010-09-16
Abstract: Reivindicacion 1: Procedimiento de síntesis de la ivabradina de formula (1), de sus sales de adicion a un ácido farmacéuticamente aceptable y de sus hidratos: caracterizado porque se somete el compuesto de formula (2): en la que X representa un átomo de halogeno, un grupo mesilato o un grupo tosilato, a una reaccion de alquilacion por el compuesto de formula (3): en la que A representa H2C-CH2 o HC=CH, en presencia de una base, en un disolvente orgánico, para dar lugar al compuesto de formula (4): en la que A es tal como se ha definido anteriormente, y, en el caso en el que A representa H2C-CH2, la ivabradina de formula (1), caso particular de los compuestos de formula (4) y producto de la reaccion de alquilacion del compuesto de formula (2) por el compuesto de formula (3), se aísla y se purifica y puede transformarse en sus sales de adicion a un ácido farmacéuticamente aceptable, elegido entre los ácidos clorhídrico, bromhídrico, sulfurico, fosforico, acético, trifluoroacético, láctico, piruvico, malonico, succínico, glutárico, fumárico, tártrico, maleico, cítrico, ascorbico, oxálico, metanosulfonico, bencenosulfonico y canforico, y en sus hidratos, en el caso en el que A representa CH=CH, el compuesto de formula (5), producto de la reaccion de alquilacion del compuesto de formula (2) por el compuesto de formula (3), se somete a una reaccion de hidrogenacion catalítica para dar lugar a la ivabradina de formula (1), que se aísla y se purifica y puede transformarse en sus sales de adicion a un ácido farmacéuticamente aceptable, elegido entre los ácidos clorhídrico, bromhídrico, sulfurico, fosforico, acético, trifluoroacético, láctico, piruvico, malonico, succínico, glutárico, fumárico, tártrico, maleico, cítrico, ascorbico, oxálico, metanosulfonico, bencenosulfonico y canforico, y en sus hidratos. Reivindicacion 5: Compuesto de formula (6), caso particular de los compuestos de formula (2) en la que X representa un átomo de bromo o de yodo, un grupo mesilato o un grupo tosilato.
Patent AR-080207-A1 (AR)
Title: Aminotiazolonas como modulares de los receptores de estrogenos alfa
Filed: 2011-02-17
Abstract: Composiciones, intermedios y derivados de éstos y para tratar una condicion que incluye, pero sin limitarse a, espondilitis anquilosante, arterioescrelosis, artritis (tales como, artritis reumatoide, artritis infecciosa, artritis infantil, artritis psoriática, artritis reactiva), enfermedades relacionadas con los huesos (que incluyen aquellas relacionadas con la formacion de los huesos), cáncer de mamas (que incluyen aquellos insensibles a! tratamiento antiestrogenos), trastornos cardiovasculares, enfermedades relacionadas con cartílagos (tales como lesion/pérdida de cartílago, degeneracion de cartílago y aquellas relacionadas con la formacion del cartílago), condrodisplasia, condrosarcoma, lesion cronica en la espalda, bronquitis cronica, enfermedad inflamatoria cronica de las vías respiratorias, enfermedad pulmonar obstructiva cronica, diabetes, trastornos de homeostasis de energía, gota, seudogota, trastornos lipídicos, síndrome metabolico, mieloma multiple, obesidad, osteoartritis, osteogenesis imperfecta, metástasis osea osteolítica, osteomalacia, osteoporosis, enfermedad de Paget, enfermedad periodontal, polimialgia reumática, síndrome de Reiter, lesion por esfuerzo repetitivo, hiperglicemia, nivel elevado de glucosa en sangre y resistencia a la insulina. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) en donde X es CH o N; R1 es alquilo C1-4, halo o alquilo -C(O)-C1-4; en donde el alquilo C1-4 podría estar sustituido con halo; R2 es halo, ciano, H, alquilo C1-4, alquenilo C1-4, alcoxi C1-4, -C(O)N(R5)(R6), o hidroxilo; en donde el alquilo C1-4 podría estar sustituido con halo; R3 es H, halo, -CN o alquilo C1-4; y R4 es heteroarilo o alquilo, cicloalquilo o heterociclilo C1-4; en donde el alquilo C1-4 podría estar sustituido con uno o cinco grupos, los grupos se seleccionan independientemente de halo, -OR5, cicloalquilo, -N(R5)(R6), -C(O)OR5, -C(O)N(R5)(R6), -SO2N(R5)(R6), alquilo O-C1-4-OR5, heterociclilo opcionalmente sustituido con halo, oxo o alquilo C1-4 y heteroarilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-4; en donde el cicloalquilo podría estar sustituido con uno a tres grupos, los grupos se seleccionan independientemente de halo, -C(O)OR5 y alquilo C1-4; en donde el heterociclilo podría estar sustituido independientemente con uno a tres grupos, los grupos seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-4, y -OR5, en donde el alquilo C1-4 podría estar sustituido con -OR5; en donde R5 y R6 son independientemente H o alquilo C1-4; o un isomero optico, enantiomero, diastereomero, isomero cis-trans, racemato o una sal farmacéuticamente aceptable de éstos.
Patent AR-080817-A1 (AR)
Title: Material polimerico que comprende un polimero y nanoparticulas de plata dispersadas en el mismo
Inventor: COCHET AYSE
Filed: 2011-03-31
Abstract: Un material polimérico segun la solicitud que comprende un polímero y nanopartículas de plata dispersadas en el polímero. Las nanopartículas de planta se pueden obtener reduciendo una sal de plata en un medio de dispersion en presencia de un estabilizante de dispersion con un reductor distinto del mismo, seleccionándose el estabilizante de dispersion del grupo que comprende ácidos carboxílicos con >= 1 a = 1 a <= 6 átomos de carbono, sulfatos y/o fosfatos. Un material de este tipo es adecuado, en particular, para su uso como electrodo. La solicitud se refiere, además, a un procedimiento para preparar un material polimérico de este tipo y a una combinacion de capas de polímeros, que comprende un sustrato polimérico y un material polimérico segun la solicitud.
Patent AR-083357-A1 (AR)
Title: Metodo para el diagnostico, pronostico y tratamiento de la metastasis de cancer de mama
Inventor: GOMIS CABRE ROGER
IPC: C12Q1/68
Filed: 2011-10-11
Abstract: La presente se relaciona con un método para el diagnóstico o el pronóstico de metástasis en cáncer de mama que comprende determinar si el gen c-MAF se encuentra amplificado en una muestra de tumor primario. Asimismo, también se relaciona con un método para el diagnóstico o el pronóstico de metástasis en cáncer de mama ER+, así como con un método para determinar la propensión de desarrollar metástasis a hueso frente a metástasis a otros órganos, que comprenden determinar el nivel de expresión del gen c-MAF. Por último, se relaciona con el empleo de un inhibidor de c-MAF como diana terapéutica para el tratamiento de la metástasis del cáncer de mama ER+.Reivindicación 1: Método in vitro para diagnosticar metástasis en un sujeto afectado de cáncer de mama ER+ y/o para pronosticar la propensión a desarrollar metástasis en un sujeto afectado de cáncer de mama ER+ que comprende (i) cuantificar el nivel de expresión del gen c-MAF en una muestra de tejido tumoral de dicho sujeto y (ii) comparar el nivel de expresión previamente obtenido con el nivel de expresión de dicho gen en una muestra control, en donde si los niveles de expresión de dicho gen están incrementados respecto los niveles de expresión de dicho gen en la muestra control, entonces dicho sujeto presenta un diagnóstico positivo de metástasis o una mayor propensión a desarrollar una metástasis.
Patent AR-084245-A1 (AR)
Title: Producto de confitura congelado que comprende grano entero hidrolizado
IPC: A23L7/10
Filed: 2011-12-12
Abstract: Un producto de confitura congelado que comprende hasta 20% en peso de grasa, hasta 25% de sólidos de leche no grasos (MSNF), de 5 a 40% en peso de agente edulcorante y hasta 3% de estabilizador y/o emulsionante, en donde dicho producto de confitura congelado además comprende una composición de grano entero hidrolizado y una a amilasa o su fragmento que no muestra ninguna actividad hidrolítica hacia fibras de la dieta cuando se encuentra en estado activo.
Patent AR-091168-A1 (AR)
Title: Montaje de soporte para su uso con un montaje de una herramienta de reactor nuclear
IPC: G21C19/19
Filed: 2013-05-27
Abstract: Un montaje de soporte para controlar la deflexión de una porción de vástago en voladizo en un montaje de una herramienta de reactor nuclear tiene al menos un par de miembros de apalancamiento para acoplarse con el vástago. Los miembros que se extienden radialmente hacia fuera del vástago y están distanciados axialmente y asegurados a una superficie externa del vástago en porciones radialmente hacia dentro de los miembros de apalancamiento. Un accionador del momento de flexión se extiende entre las porciones hacia fuera de los miembros para aplicar una fuerza entre los mismos para desplazar las porciones hacia fuera entre sí para aplicar un momento al vástago que se extiende entre las porciones radialmente hacia dentro, el momento controla en forma rígida la deflexión del vástago cuando está en voladizo. El montaje se puede acoplar con la superficie externa del vástago en intervalos cortos mutuamente independientes de accionadores del momento de flexión y miembros de apalancamiento correspondientes. El montaje se puede acoplar con una superficie interna de un vástago hueco.
Patent AR-094034-A1 (AR)
Title: Estimulantes del colageno y su uso en el tratamiento de la piel
Filed: 2013-12-16
Abstract: Reivindicación 1: Un método para mejorar la apariencia estética de la piel humana que comprende aplicar tópicamente a un área de la piel que lo necesita una composición conforme con la fórmula (1) donde, Q representa un anillo heterocíclico de 3 a 6 miembros, en donde L¹ y L² se seleccionan independientemente de un enlace o un grupo e¹-(L³)ₗ-e², en donde I es un número entero de 0 a 4; en donde L³ se selecciona independientemente de -CH₂-, -CHR*-, -C(R*)₂-, -CH-, -CR*-, o un enlace; y e¹ y e² se seleccionan independientemente de -N-, -NH-, -NRN-, -O-, -S-, -(C=O)-, o un enlace; Y se selecciona independientemente de -CH-, -CR*-, -CHR*-, -C(R*)₂-, -N-, -O-, -S-, -NRN-, o un enlace (es decir, ausente); Z¹ representa un enlace, -CH₂-, o -(C=O)-; Z² representa un enlace, -O-, NH-, -NRN-, -CH₂-, -CHR*-, -C(R*)₂-, -(CH₂)ₚ-, -(CH₂)ₚ-NH- o -(CH₂)ₚ-NRN-, en donde p es un número entero de 1 - 6; X¹ representa -CH₂-, -CHR*-, -C(R*)₂-, -NH-, -NRN-, -O-, o -S-; X² y X³ representa nitrógeno, -CH-, o -CR*-; R¹ - R⁵ se seleccionan independientemente, en cada ocurrencia, a partir del grupo R; en donde R se selecciona a partir de hidrógeno, -F; -Cl; -Br; -I; -OH, -OR*; -NH₂; -NHR*; -N(R*)₂; -N(R*)₃⁺; -N(R*)-OH; -N(®O)(R*)₂; -O-N(R*)₂; -N(R*)-O-R*; -N(R*)-N(R*)₂; -C=N-R*; -N=C(R*)₂; -C=N-N(R*)₂; -C(=NR*)-N(R*)₂; -SH; -SR*; -CN; -NC; -(C=O)-R*; -CHO; -CO₂H; -CO₂⁻; -CO₂R*; -(C=O)-S-R*; -O-(C=O)-H; -O-(C=O)-R*; -S-(C=O)-R*; -(C=O)-NH₂; -(C=O)-N(R*)₂; -(C=O)-NHNH₂; -O-(C=O)-NHNH₂; -(C=S)-NH₂; -(C=S)-N(R*)₂; -N(R*)-CHO; -N(R*)-(C=O)-R*; -(C=NR)-O-R*; -O-(C=NR*)-R*, -SCN; -NCS; -NSO; -SSR*; -N(R*)-C(=O)-N(R*)₂; -N(R*)-C(=S)-N(R*)₂; -SO₂-R*; -O-S(O)₂-R*; -S(=O)₂-OR*; -N(R*)-SO₂-R*; -SO₂-N(R*)₂; -O-SO₃⁻; -O-S(=O)₂-OR*; -O-S(=O)-OR*; -O-S(=O)-R*; -S(=O)-OR*; -S(=O)-R*; -NO; -NO₂; -NO₃; -O-NO; -O-NO₂; -N₃; -N₂R*; -N(C₂H₄); -Si(R*)₃; -CF₃; -O-CF₃; -PR*₂; -O-P(=O)(OR*)₂; -P(=O)(OR*)₂; perfluoroalquilo, un radical hidrocarburo C₁₋₁₂ alifático; un radical hidrocarburo C₁₋₁₂ aromático; o un radical heteroarilo C₁₋₁₂; donde R* es independientemente en cada ocurrencia hidrógeno o un radical hidrocarburo C₁₋₂₀ de cadena recta, ramificado o cíclico, que puede ser saturado, parcialmente saturado o aromático, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 6 heteroátomos seleccionados a partir de nitrógeno, oxígeno, azufre o halógeno; RN es hidrógeno o un radical hidrocarburo C₁₋₂₀ saturado, parcialmente saturado o aromático opcionalmente sustituido con 1 a 6 heteroátomos seleccionados a partir de nitrógeno, oxígeno, azufre o halógeno; y sus sales cosméticamente aceptables, por un tiempo suficiente para mejorar la apariencia estética de dicha piel humana. Reivindicación 10: El método conforme con la reivindicación 6, en donde dicha composición además comprende un retinoide. Reivindicación 11: El método conforme con la reivindicación 6, en donde dicha composición además comprende un a hidroxi ácido o b hidroxi ácido.
Patent AR-094359-A1 (AR)
Title: Sistema de exploración de rendimiento de insumos agrícolas
IPC: G06F19/00
Filed: 2014-01-03
Abstract: Se proporcionan métodos, aparatos y productos informáticos para facilitar la exploración y evaluación del rendimiento comparativo de insumos agrícolas. Se proporcionan métodos que incluyen recibir una selección de uno o más insumos agrícolas primarios y uno o más insumos agrícolas comparativos. Los métodos incluyen, además, acceder a uno o más puntos de datos primarios que comprenden al menos una medición de rendimiento relacionada con el insumo agrícola primario y acceder a uno o más puntos de datos comparativos que comprenden al menos una medición de rendimiento relacionada con el insumo agrícola comparativo. Los métodos incluyen, además, determinar uno o más puntos de datos comparativos de rendimiento con base en los puntos de datos primarios y visualizar la información relacionada con los puntos de datos comparativos de rendimiento.
Patent AR-098630-A1 (AR)
Title: Proceso para preparar una composición antihelmíntica, composición antihelmíntica, método de tratamiento veterinario y método de tratamiento antihelmíntico
Inventor: RODRIGO CAETANO MONTI GUEDES
IPC: A61K31/4184
Filed: 2014-12-05
Abstract: Reivindicación 1: Proceso para preparar una composición anti-helmíntica, caracterizado porque incluye las siguientes etapas: (a) adicionar cerca de 40 - 60% de Albendazole base libre en una mezcla de solventes orgánicos, mezcla que debe ser previamente calentada en la faja de temperatura entre 55 - 75ºC; (b) homogeneizar la mezcla utilizando agitación mecánica por cerca de 20 - 40 minutos hasta completa solubilización; (c) resfriar la mezcla homogeneizada hasta cerca de 30 - 40ºC; (d) adicionar la cantidad total de Avermectina en la mezcla resfriada en la etapa (c); (e) homogeneizar la mezcla obtenida en la etapa (d) a través de agitación mecánica por cerca de 10 - 20 minutos hasta completa solubilización, obteniéndose una solución; (f) adicionar un agente de viscosidad y aplicar agitación mecánica hasta homogeneización completa de la mezcla; (g) adicionar un agente de permeabilidad y homogeneizar; y, (h) adicionar Ia cantidad restante de sulfóxido de Albendazole base y homogeneizar la suspensión final. Reivindicación 6: Proceso de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizado porque la avermectina es seleccionada entre lvermectina, Abamectina, Moxidectina, Eprinomectin y Doramectina. Reivindicación 7: Composición antihelmíntica obtenida de acuerdo con el proceso definido en las reivindicaciones 1 a 6, caracterizada porque dicha composición incluye una cantidad eficaz de una mezcla inyectable de sulfóxido de Albendazole base a Avermectina.
Patent AR-102613-A1 (AR)
Title: COMPOSICIONES DE ARNi DEL VIRUS DE HEPATITIS B (HBV) Y MÉTODOS PARA SU USO
Inventor: KALLANTHOTTATHIL G RAJEEV
IPC: C12N15/11
Filed: 2015-11-10
Abstract: La presente solicitud se relaciona con agentes de ARNi, por ejemplo, agentes de ARNi de doble hebra, contra el genoma del virus de hepatitis B (HBV), y con métodos para usar dichos agentes de ARNi para inhibir la expresión de uno o más genes de HBV y métodos para el tratamiento de sujetos que tienen una infección por HBV y/o un trastorno asociado con HBV, por ejemplo, infección con hepatitis B crónica. Reivindicación 1: Un agente de ARNi de doble hebra para inhibir la expresión del virus de hepatitis B (HBV) en una célula, en donde dicho agente de ARNi de doble hebra comprende una hebra sentido y una hebra antisentido que forman una región de doble hebra, en donde dicha hebra sentido comprende por lo menos 15 nucleótidos contiguos que difieren en no más de 3 nucleótidos de la secuencia nucleotídica de SEQ ID Nº 1, y una hebra antisentido que comprende por lo menos 15 nucleótidos contiguos que difieren en no más de 3 nucleótidos de la secuencia nucleotídica de SEQ ID Nº 2, en donde sustancialmente todos los nucleótidos de dicha hebra sentido y sustancialmente todos los nucleótidos de dicha hebra antisentido son nucleótidos modificados, en donde dicha hebra sentido se conjuga a un ligando unido al extremo 3-terminal, y en donde el ligando es uno o más derivados de GalNAc unidos a través de un conector ramificado bivalente o trivalente.
Patent AR-108288-A1 (AR)
Title: Compuestos de pirazoloisoquinolina y sus usos en la regulación del receptor de estrógeno
Inventor: MOSS Thomas Andrew
IPC: C07D487/04
Filed: 2017-04-19
Abstract: Procesos e intermedios usados para su preparación, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su uso en el tratamiento de trastornos proliferativos celulares. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), en donde: X es O, NH o NMe; D y E son independientemente CH o N; A es CR² o N; G es CR³ o N; R¹ es CH₂F, CHF₂, Me, OMe, F o CN; R² es H, F, CN u OMe; R³ es H o F; R⁴ es H o Me; R⁵ es H o Me; R⁶ es Me, CHF₂ o ciclopropilo; R⁷ es Me o F; R⁸ es Me, F, CH₂F, CH₂OMe o CH₂OH; R⁹ es H o F; o R⁸ y R⁹ tomados conjuntamente con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o un anillo de oxetano; R¹⁰ es H o Me; y R¹² es H o F; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.