Patent ES-2606381-T3 (ES)
Title: Nuevos derivados de (aza)bencidril éter, procedimiento de preparación de los mismos y uso de los mismos como ligandos del receptor H4 para aplicaciones terapéuticas
Inventor: BERREBI-BERTRAND ISABELLE
IPC: A61P17/00
Filed: 2013-06-05
Granted: 2017-03-23
Abstract: Compuestos de fórmula (I): **Fórmula** R1 representa un alquilo C1-C6; Het representa un heterociclo de 3 a 7 miembros monocíclico no aromático que contiene un átomo de nitrógeno y, opcionalmente, de 1 a 3 heteroátomos adicionales elegidos de entre O, S, en el cual dicho átomo de nitrógeno está unido a R1; A representa un enlace simple o un grupo alquilo C1-C6; Cada R2, R3, R4, R5, R6 idénticos o diferentes se elige independientemente de entre: * hidrógeno * halo; azido; ciano; hidroxi; nitro; * alquilo; alcoxi; alquilsulfanilo; alquenilo; alquinilo; alqueniloxi; alqueniloxi; alquenilsulfanilo; alquinilsulfanilo; cicloalcoxi; cicloalquilalquilo; cuya parte alquilo, alquenilo, alquinilo o cicloalquilo puede estar sustituida con uno o más de halo, hidroxi, polihidroxi, alcoxi, hidroxialcoxi, ciano, amino, aminoalquilo, alquilamino, dialquilamino, aminoalquilamino, aminoalquilaminocarbonilo, alcoxicarbonilamino, diarilmetilimino (donde arilo está opcionalmente sustituido con uno o más de hidroxi o halo), cicloalquenilimino (donde cilalquenilo está opcionalmente sustituido con uno o más de alquilo, OH), alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, cicloalquilo, policicloalquilo, cicloalquenilo, policicloalquenilo, guanidino, alquilcarbonilguanidino, acilguanidino, cianoguanidino, alcoxicarbonilguanidino, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilamino, alcoxicarbonilalquilcicloalquilo, alcoxicarbonilheterociclilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalcoxi, ariloxi, arilsulfanilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, heteroarilo, heterociclilo (estando heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más de oxo, amino, imino), heteroariloxi, heterocicliloxi, heteroarilamino, heterociclilamino, hidracinocarbonilo, hidroxialquilcicloalquilo, N-alquil(tioureido), ftalimido, ureido, oxocicloalquenilamino sustituido con amino, carbamimidoilheterociclilo; * amino; alquilamino; alquilcarbonilo; alcoxicarbonilo; alquilsulfanilo; alquilsulfinilo; alquilsulfonilo; alquilsulfoniloxi en la cual: alquilo puede estar sustituido con uno o más de halo; y al menos uno de R2, R3, R4, R5, R6 es diferente de H cada Xi , idénticos o diferentes se elige de -N>=, -C(Ri)>= y -C(Ri')>= , i representa los índices 7, 8, 9 ó 10 en la cual uno cualquiera de los Xi es -N>= y los otros son -C(Ri)>= o cada Xi se elige de -C(Ri)>= y -C(Ri')>= con al menos uno de los Xi siendo -C(Ri')>= en la cual para cada i dicho Xi puede ser idéntico o diferente y dicho Ri puede ser idéntico o diferente de forma que **Fórmula** representa un fenilo sustituido o un piridilo opcionalmente sustituido, dichos Ri(i>=7, 8, 9, 10) se eligen de entre * H * Ri'(i'>=7, 8, 9, 10) dichos Ri'(i'>=7, 8, 9, 10) se eligen de entre: * halo, ciano, hidroxi, nitro, * alquilo; alcoxi; alquilsulfanilo; alquenilo; alquinilo; alqueniloxi; alqueniloxi; alquenilsulfanilo; alquinilsulfanilo; cicloalcoxi; cicloalquilalquilo cuya parte alquilo, alquenilo, alquinilo o cicloalquilo puede estar sustituida con uno o más de halo, hidroxi, polihidroxi, alcoxi; * arilo; arilalquilo; ariloxi; arilalcoxi; arilalquilamino; arilalquilsulfanilo; heteroarilo; heteroariloxi cuya parte (hetero)arilo puede estar sustituida con uno o más de amino, halo, alquilo, (poli)haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, (poli)haloalcoxi, alcoxicarbonilamino, alquilcarbonilo, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, nitro, cianoalquilo, o fusionada con un heterociclo no aromático; y en la cual R9 y R10 pueden formar junto con los átomos de C a los que están unidos un anillo aromático así como sus enantiómeros, diastereómeros, mezclas de los mismos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, tautómeros hidratos y solvatos. con la excepción de los compuestos en los cuales simultáneamente: X9 es -CR9'>=, X7>=X8>=X10>= -CH>= , R4 no es H y R2>=R3>= R5>=R6>= H.