Patent AR-114596-A1 (AR)
Title: Composición farmacéutica y método de fabricación
Inventor: YANG YONG
IPC: A61P35/00
Filed: 2019-03-21
Abstract: La presente solicitud se refiere a las composiciones farmacéuticas que comprenden una sal del ácido arsenioso y a los métodos de fabricación de las composiciones farmacéuticas. Reivindicación 1: Una composición farmacéutica adecuada para la administración oral que comprende: a) un núcleo sólido compuesto por metaarsenito de sodio o metaarsenito de potasio y los siguientes excipientes de uso farmacéutico aceptable: i) un material de relleno o diluyente en un rango de aproximadamente 5 a 95% p/p, ii) un desintegrante en un rango de 10 y 90% p/p, iii) un deslizante en un rango de aproximadamente 0,1 a 5% p/p, iv) un lubricante en un rango de aproximadamente 0,1 a 5% p/p, y v) opcionalmente, un aglutinante en un rango de 0 a aproximadamente 30% p/p; y b) un cubierta entérica que comprende un polímero entérico; donde los excipientes de uso farmacéutico aceptable están seleccionados de tal forma que la oxidación de metaarsenito a metaarseniato está minimizada, donde el porcentaje en peso de la cubierta entérica es de aproximadamente 6% p/p a aproximadamente 20% p/p con respecto al peso total de la composición farmacéutica, y donde el grosor de la cubierta es de aproximadamente 6,5% a aproximadamente 15% del grosor de la composición farmacéutica. Reivindicación 5: La composición farmacéutica según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en la que el material de relleno o diluyente se selecciona a partir de fosfato de calcio dibásico anhidro, almidón parcialmente pregelatinizado, celulosa microcristalina silicificada, celulosa microcristalina, sulfato de calcio dihidratado, lactosa, fosfato hidrógeno de calcio, carbonato de calcio, carbonato de sodio, fosfato de calcio, fosfato de sodio o una mezcla de los mismos. Reivindicación 8: La composición farmacéutica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en la que el desintegrante se selecciona a partir de L-hidroxipropilcelulosa, almidón parcialmente pregelatinizado, crospovidona, almidón de papa, almidón de maíz, almidón glicolato de sodio y ácido algínico. Reivindicación 15: La composición farmacéutica según la reivindicación 14, en la que el lubricante es estearil fumarato de sodio. Reivindicación 17: La composición farmacéutica según la reivindicación 16, en la que el aglutinante es L-hidroxipropil celulosa (hidroxipropilcelulosa poco sustituida), una mezcla de L-hidroxipropil celulosa (hidroxipropilcelulosa poco sustituida) e hidroxipropil celulosa, o almidón parcialmente pregelatinizado. Reivindicación 20: La composición farmacéutica según la reivindicación 19, en la que el polímero de cubierta entérica es un copolímero de ácido metacrílico y acrilato de etilo (1:1). Reivindicación 30: Un método según la reivindicación 28, en el que el paso (a) comprende tres pasos: i) mezclar el API con una parte del material de relleno para formar una premezcla de API; ii) mezclar el deslizante, el desintegrante y, opcionalmente, el aglutinante con la premezcla de API; y luego iii) agregar el lubricante (que opcionalmente se ha mezclado con una parte de la mezcla desde el paso (ii)) y, a continuación, mezclarlo. Reivindicación 32: Un método para el tratamiento de una enfermedad o afección en un sujeto, que comprende la administración oral al sujeto de una composición farmacéutica según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 26, donde la enfermedad o afección se selecciona a partir de una neoplasia maligna sólida, metástasis ósea o enfermedad neoplásica metastásica, tumor pulmonar primario o metastásico, cánceres urogenitales, leucemia, dolor, cánceres de la sangre, cánceres metastásicos, dolor por cáncer, dolor crónico, inflamación, trastornos autoinmunitarios, trastornos inmunológicos, retinopatía diabética, vasculopatía diabética, neuralgia diabética, síntomas asociados con insulitis y colitis ulcerosa.