Patent AR-042920-A1 (AR)
Title: Liberacion controlada de agentes muy solubles
IPC: A61K9/00
Filed: 2004-01-23
Abstract: Formulaciones de liberación sostenida para la administración sistémica de fármacos u otros agentes terapéuticos que son muy solubles en agua. Métodos de administración de los agentes y los dispositivos útiles para la administración. En particular, formulaciones de liberación sostenida para el tratamiento del glaucoma, incluyendo métodos y dispositivos adecuados para la administración de las formulaciones. Reivindicación 1: Una formulación de liberación sostenida, que comprende: un núcleo interior que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos un agente, donde el al menos un agente es opcionalmente una base libre o un ácido protonado, dicho al menos un agente tiene una solubilidad en solución acuosa de aproximadamente 10 mg/ml o menor; y un revestimiento polimérico exterior que cubre al menos una porción del núcleo interior. Reivindicación 6: La formulación de la reivindicación 5, en la cual el revestimiento polimérico no-bioerosionable se selecciona de poliuretano, polisilicona, poli(etileno-co-vinil acetato), alcohol polivinílico y derivados y copolímeros de los mismos. Reivindicación 10: La formulación de la reivindicación 9, en la cual la matriz polimérica bioerosionable se selecciona de polianhidrido, ácido poliláctico, ácido poliglicólico, poliortoéster, polialquilcianoacrilato y derivados y copolímeros de los mismos. Reivindicación 17: La formulación de la reivindicación 1 0 2, en la cual el al menos un agente y el revestimiento polimérico exterior son co-extrudados. Reivindicación: 23 La formulación de la reivindicación 1 o 2, en la cual el al menos un agente en su forma salina se selecciona de maleato de timolol, clorhidrato de betaxolol, clorhidrato de metformina, clorhidrato de vancomicina, captopril, lactobionato de eritromicina, clorhidrato de ranitidina, clorhidrato de sertralina, clorhidrato de tramadol, clorhidrato de ticlopidina, bitartrato de nicotina, clorhidrato de oxibutinina, clorhidrato de diltiazem, propanolol, amoxicilina, cefuroxina axetil, cefactor, clindamicina, azitromicina, ceftazidina, clorhidrato de dorzolamida, acetazolamida, brinzolamida, metazolamida y diclorfenamida. Reivindicación 24: Un dispositivo de administración de fármaco que comprende: un sustrato que tiene una superficie, y una formulación de liberación sostenida adherida a la superficie, comprendiendo la formulación de liberación sostenida un núcleo interior que tiene una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos un agente, en la cual el al menos un agente es una base libre o un ácido protonado, y tiene una solubilidad en agua que es aproximadamente 10 mg/ml o menor, y un revestimiento polimérico exterior que cubre al menos una porción del núcleo interior. Reivindicación 65: Un método para tratar el glaucoma que comprende: proveer una cantidad terapéuticamente eficaz de una base libre de una sal muy soluble en agua de al menos un agente que es eficaz en el tratamiento del glaucoma, conformar una formulación de liberación sostenida que tiene un núcleo interior que comprende la base libre, donde el núcleo interior está cubierto al menos en parte por un revestimiento polimérico exterior; proveer la formulación de liberación sostenida en un vehículo farmacéuticamente aceptable; y administrar la formulación de liberación sostenida a un paciente que padece glaucoma.