Patent AR-075534-A1 (AR)
Title: Derivados de piridazinona sustituida por heteroarilo
Inventor: ALBERATI DANIELA
Filed: 2010-02-22
Abstract: Composicion farmacéutica, proceso de preparacion, y usos como inhibidores de PDE10A, como medicamentos. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula (1) en la que R1 es heteroarilo que puede estar opcionalmente sustituido de 1 a 4 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferior, fluor-alcoxi inferior, (alquilo inferior)-SO2, fluor-(alquilo inferior)-SO2, halogeno, (alcoxi inferior)-alquilo inferior, ciano, NO2, morfolinilo, NH2-SO2, N(H,alquilo inferior)-SO2, N(alquilo inferior)2-SO2, pirrolidinil-SO2, piperidinil-SO2, morfolinil-So2, hidroxi, COOH, COO-alquilo inferior, (alquilo inferior)-C(O)O, CO-alquilo inferior, CONH2, CON(H,alquilo inferior), CON(alquilo inferior)2, (alquilo inferior)-CO-NH, (alquilo inferior)-CO-N(alquilo inferior), NH2-CO-alquilo inferior, NH(alquilo inferior)-CO-alquilo inferior, N(alquilo inferior)2-CO-alquilo inferior, NH2, N(H,alquilo inferior), N(alquilo inferior)2, NH2-alquilo inferior, N(H,alquilo inferior)-alquilo inferior, N(alquilo inferior)2-alquilo inferior, cicloalquilo, piperidinilo, piperazinilo y (N-alquilo inferior)-piperazinilo; R2 es arilo o heteroarilo, dichos arilo o heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos de 1 a 4 veces por sustituyente elegidos con independencia entre el grupo formado por halogeno, ciano, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferior, alquinilo inferior, (alquilo inferior)-SO2, COOH, CONH2, NH2-SO2, COO-alquilo inferior, (alcoxi inferior)-alquilo inferior, CON-(H, alquilo inferior), CON(alquilo inferior)2, N(H,alquilo inferior)-SO2, N(alquilo inferior)2-SO2, alquenilo inferior, hidroxi, NO2, morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo, (N-alquilo inferior)-piperazinilo, pirrolidinilo, (alquilo inferior)-C(O)O, (alquilo inferior)-CO-NH, (alquilo inferior)-CO-N (alquilo inferior), NH2-CO-alquilo inferior, NH(alquilo inferior)-CO-alquilo inferior, N-(alquilo inferior)2-CO-alquilo inferior, CO-alquilo inferior, NH2, N(H,alquilo inferior), N(alquilo inferior) 2, NH2-alquilo inferior, N(H,alquilo inferior)-alquilo inferior, N(alquilo inferior)2-alquilo inferior, tri(alquilo inferior)silil-alquinilo inferior y cicloalquilo, o en la que dos sustituyentes de posiciones adyacentes del arilo o heteroarilo están unidos entre sí para formar un anillo y dichos dos sustituyentes unidos son alquileno inferior, dioxo-alquileno inferior, dioxo-fluor-alquileno inferior, NH-alquileno inferior, N(alquilo inferior)-alquileno inferior, alquileno inferior-NH-alquileno inferior, alquileno inferior-N-(alquilo inferior)-alquileno inferior, NH-C(O)-alquileno inferior, N(alquilo inferior)-C(O)-alquileno inferior, alquileno inferior-NH-C(O)-alquileno inferior, alquileno inferior-N-(alquilo inferior)-C(O)-alquileno inferior, C(O)-NH-alquileno inferior o C(O)-N(alquilo inferior)-alquileno inferior; R3 es hidrogeno, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alcoxi inferior, halogeno, hidroxi o fenilo; R4 es hidrogeno, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alcoxi inferior, halogeno, hidroxi o fenilo; y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables.