Patent ES-2538215-T3 (ES)
Title: Inhibidores de quinasa útiles para el tratamiento de enfermedades mieloproliferativas y otras enfermedades proliferativas
Inventor: PETILLO PETER A
IPC: C07D471/04
Filed: 2007-10-11
Granted: 2015-06-18
Abstract: Compuesto de fórmula I-1h:**Fórmula** en la que: A es pirazolilo, en donde el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más restos R2; A1 se selecciona entre el grupo que consiste en en los que el símbolo (**) es el punto de unión al anillo A de fórmula I-1h; G1 es un heteroarilo tomado entre el grupo que consiste en pirrolilo, furilo, tienilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, piridinilo y pirimidinilo; G4 es un heterociclilo tomado entre el grupo que consiste en oxetanilo, azetadinilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, oxazolinilo, oxazolidinilo, imidazolonilo, piranilo, tiopiranilo, tetrahidropiranilo, dioxalinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, S-óxido de tiomorfolinilo, S-dióxido de tiomorfolinilo, piperazinilo, azepinilo, oxepinilo, diazepinilo, tropanilo y homotropanilo; V, V1, y V2 se seleccionan cada uno independiente y respectivamente entre el grupo que consiste en O y H2: cada Z2 se selecciona independiente e individualmente entre el grupo que consiste en hidrógeno, arilo, alquilo C1-C6, carbociclilo C3-C8, hidroxilo, hidroxialquil C1-C6-, ciano, (R3)2N-, (R4)2N-, (R4)2Nalquil C1-C6-, (R4)2Nalquil C2-C6N(R4)-(CH2)N-, (R4)2Nalquil C2-C6O(CH2)n-, (R3)2NC(O)-, (R4)2NC(O)-, (R4)2NC(O)alquil C1-C6-, carboxilo, carboxialquil C1-C6-, alcoxi C1-C6carbonil-, alcoxi C1-C6carbonilalquil C1-C6-, (R3)2NSO2-, (R4)2NSO2-, -SO2R5, - SO2R8, -(CH2)nN(R4)C(O)R8, -C(O)R8, >=O, >=NOH, >=N(OR6), -(CH2)nG1, -(CH2)nG4, -(CH2)nO(CH2)nG1, - (CH2)nO(CH2)nG4, -(CH2)nNR3(CH2)n-arilo, -(CH2)nNR3(CH2)nG1, -(CH2)nNR3(CH2)nG4, - (CH2)nNHC(O)NHS(O)2R8, -(CH2)nNHS(O)2NHC(O)R8, -C(O)NHS(O)2R8, -(CH2)nNHC(O)(CH2)nR5, - (CH2)nNHS(O)2R5, -(CH2)nC(O)NH(CH2)qR5, -(CH2)nC(O)R5, -(CH2)nOC(O)R5 y -(CH2)nR5; en el caso en que Z2 contenga un resto alquilo o alquileno, tales restos pueden estar sustituidos además con uno o más alquilos C1-C6; cada Z3 se selecciona independiente e individualmente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, alquilo C3-C7 ramificado, carbociclilo C3-C8, halógeno, fluoroalquilo C1-C6 en donde el resto alquilo puede estar parcial o totalmente fluorado, ciano, hidroxilo, metoxi, oxo, (R3)2NC(O)-, (R4)2NC(O)-, -N(R4)C(O)R8, (R3)2NSO2-, (R4)2NSO2-, -N(R4)SO2R5, -N(R4)SO2R8, -(CH2)nN(R3)2, -(CH2)nN(R4)2, -O(CH2)qN(R4)2, -O(CH2)qO-alquilo C1- C6, -N(R3)(CH2)qO-alquilo C1-C6, -N(R3)(CH2)qN(R4)2, -O(CH2)qR5, -NR3(C2)qR5, -C(O)R5, -C(O)R8, -R5 y nitro; en el caso en que Z3 contenga un resto alquilo o un alquileno, tales restos pueden estar sustituidos además con uno o más alquilos C1-C6; cada Z4 se selecciona independiente e individualmente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C2-C6, alcoxi C1-C6alquil C2-C6-, (R4)2N-alquil C2-C6-, (R4)2N-alquil C2-C6N(R4)-alquil C2-C6-, (R4)2N-alquil C2-C6-O-alquil C2-C6-, (R4)2NC(O)-alquil C1-C6-, carboxialquil C1-C6-, alcoxi C1-C6carbonilalquil C1- C6-, -alquil C2-C6N(R4)C(O)R8, R8-C(>=NR3)-, - SO2R8, -COR8, -(CH2)nG1, -(CH2)nG4, -(CH2)q-O(CH2)nG1, - (CH2)qO(CH2)nG4, -(CH2)qNR3(CH2)nG1, -(CH2)qNR3(CH2)nG4, -(CH2)qNHC(O)(CH2)n5, -(CH2)qC(O)NH(CH2)qR5, -(CH2)qC(O)R5, -(CH2)qOC(O)R5, -(CH2)qR5, -(CH2)qNR4(CH2)qR5, y -(CH2)qO(CH2)qR5.