Patent AR-108501-A2 (AR)
Title: Compuesto de imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol sustituido o un compuesto de 1h-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3h)-ona sustituido, composición farmacéutica que lo comprende y su uso para preparar un medicamento
IPC: C07D487/04
Filed: 2017-05-17
Abstract: Se proporcionan ciertas entidades químicas y métodos de uso para modular miosina esquelética, actina esquelética, tropomiosina esquelética, troponina C esquelética. troponina I esquelética, troponina T esquelética, y músculo esquelético incluyendo fragmentos e isoformas de las mismas, así como el sarcómero esquelético, y métodos de uso en el tratamiento de la obesidad, sarcopenia, síndrome de desgaste, debilidad, caquexia, espasmos musculares debilidad muscular después de una operación quirúrgica y post-traumática, enfermedad neuromuscular y otras indicaciones. Reivindicación 1: Un compuesto de imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol sustituido o un compuesto de 1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona sustituido, caracterizado porque se selecciona de: 6-(1H-1,2,3-triazol-4-il)-1-(etilpropil)imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol; (E)-1-ciclopropil-6-(prop-1-enil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol; (E)-6-(prop-1-enil)-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol; (S)-(2-hidroxi-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-6-il)(4-metilpiperazin-1-il)metanona; (S)-(2-hidroxi-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-6-il)(morfolino)metanona; (S)-(2-hidroxi-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-6-il)(piperidin-1-il)metanona; (S)-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol; (S)-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]quinoxalin-2-ol; (S)-1-(1-feniletil)-6-(piperidin-1-ilmetil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol; (S)-1-(2-hidroxi-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-6-il)etanona; (S)-2-hidroxi-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazina-6-carbonitrilo; (S)-2-hidroxi-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazina-6-carboxamida; ácido (S)-2-hidroxi-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazina-6-carboxílico; (S)-2-hidroxi-N,N-dimetil-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazina-6-carboxamida; (S)-2-hidroxi-N-metil-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazina-6-carboxamida; (S)-6-((4-metilpiperazin-1-il)metil)-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol; (S)-6-((dimetilamino)metil)-1-(1feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol; (S)-6-(2-hidroxipropan-2-il)-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol; (S)-6-(metilsulfonil)-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol; (S)-6-(morfolinometil)-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol; (S)-6-ciclohexil-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol; (S)-6-hexil-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol; (S)-6-isobutil-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol; (S)-metil-2-hidroxi-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazina-6-carboxilato; (S)-N,N-dietil-2-hidroxi-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazina-6-carboxamida; (S)-N-bencil-2-hidroxi-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazina-6-carboxamida; (Z)-1-ciclopropil-6-(prop-1-enil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol; (Z)-6-(prop-1-enil)-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol; 1-(2-hidroxi-1-(pentan-3-il)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-5-il)etanona; 1-(pentan-3-il)-5-vinil-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol; 1-bencil-6-bromo-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol; 1-ciclopropil-6-(metiltio)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol; 2-(6-bromo-2-hidroxi-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-1-il)propano-1,3-diol; ácido 2-hidroxi-1-(pentan-3-il)-1H-imidazo[4,5-b]pirazina-5-carboxílico; 2-hidroxi-N,N-dimetil-1-(pentan-3-il)-1H-imidazo[4,5-b]pirazina-5-carboxamida; 2-hidroxi-N-metil-1-(pentan-3-il)-1H-imidazo[4,5-b]pirazina-5-carboxamida; 5-(metiltio)-1-(pentan-3-il)-1H-imidazo[4,5b]pirazin-2-ol; 5-etil-1-(pentan-3-il)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol; 6-(metilsulfinil)-1-((S)-1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol; 6-(metiltio)-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol; 6-bromo-1-(2-morfolinoetil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol; 6-bromo-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol; 6-bromo-1-ciclopropil-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol; 6-ciclopropil-1-(pentan-3-il)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol; 6-etinil-1-(pentan-3-il)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2-ol; 2-hidroxi-1-(pentan-3-il)-1H-imidazo[4,5-b]pirazina-5-carboxilato de metilo; 6-(dimetilamino)-1-(etilpropil)imidazo[4,5-]pirazin-2-ol; 6-etinil-1-(pentan-3-il)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; 1-(pentan-3-il)-6-(1H-1,2,3-triazol-4-il)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; (E)-1-ciclopropil-6-(prop-1-enil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; (E)-6-(prop-1-enil)-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; (S)-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)ona; (S)-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]quinoxalin-2(3H)ona; (S)-1-(1-feniletil-6-(piperidin-1-ilmetil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; (S)-1-(1-feniletil)-6-(piperidina-1-carbonil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; (S)-2-oxo-3-(1-feniletil)-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-b]pirazina-5-carbonitrilo; (S)-2-oxo-3-(1-feniletil)-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-b]pirazina-5-carboxamida; ácido (S)-2-oxo-3-(1-feniletil)-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-b]pirazina-5-carboxílico; (S)-6-((4-metilpiperazin-1-il)metil)-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; (S)-6-((dimetilamino)metil)-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; (S)-6-(2-hidroxipropan-2-il)-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; (S)-6-(4-metilpiperazina-1-carbonil)-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; (S)-6-(metilsulfonil)-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; (S)-6-(morfolino-4-carbonil)-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; (S)-6-(morfolinometil)-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; (S)-6-acetil-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; (S)-6-ciclohexil-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; (S)-6-hexil-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; (S)-6-isobutil-1-(1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; (S)-metil-2-oxo-3-(1-feniletil)-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-5-carboxilato; (S)-N,N-dietil-2-oxo-3-(1-feniletil)-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-5-carboxamida; (S)-N,N-dimetil-2-oxo-3-(1-feniletil)-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-b]pirazina-5-carboxamida; (S)-N-bencil-2-oxo-3-(1-feniletil)-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-b]pirazina-5-carboxamida; (S)-N-metil-2-oxo-3-(1-feniletil)-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-b]pirazina-5-carboxamida; (Z)-1-ciclopropil-6-(prop-1-enil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; (Z)-6-(prop-1-enil)-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; 1-(pentan-3-il)-5-vinil-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; 1-bencil-6-bromo-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; 1-ciclopropil-6-(metiltio)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; ácido 2-oxo-1-(pentan-3-il)-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-b]pirazina-5-carboxílico; 5-(metiltio)-1-(pentan-3-il)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; 5-acetil-1-(pentan-3-il)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; 5-etil-1-(pentan-3-il)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; 6-(metilsulfinil)-1-((S)-1-feniletil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; 6-(metiltio)-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; 6-bromo-1-(1,3-dihidroxipropan-2-il)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; 6-bromo-1-(2-morfolinoetil)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; 6-bromo-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; 6-bromo-1-ciclopropil-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; 6-ciclopropil-1-(pentan-3-il)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona; 2-oxo-1-(pentan-3-il)-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-b]pirazina-5-carboxilato de metilo; N,N-dimetil-2-oxo-1-(pentan-3-il)-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-b]pirazina-5-carboxamida; N-metil-2-oxo-1-(pentan-3-il)-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-b]pirazina-5-carboxamida; y 6-(dietilamino)-1-(pentan-3-il)-1H-imidazo[4,5-b]pirazin-2(3H)-ona.