Patent ES-2327515-T3 (ES)
Title: Ligandos de receptores de cannabinoides.
Inventor: TONG LING
IPC: A61K31/353
Filed: 2003-11-21
Granted: 2009-10-30
Abstract: Un compuesto representado por la Fórmula estructural (I): ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en el que: R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, -CF 3, alcoxi sustituido o sin sustituir, -N(R 3 ) 2, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir y heteroarilo sustituido o sin sustituir, donde el término "sustituido" significa que está sustituido con un sustituyente o sustituyentes (X)t; R 2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, -CF3, alcoxi sustituido o sin sustituir, -N(R 3 ) 2, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir y heteroarilo sustituido o sin sustituir, donde el término "sustituido" significa que está sustituido con un sustituyente o sustituyentes (X)t; o cada R 3 , que puede ser igual o diferente, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir y heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, donde el término "sustituido" significa que está sustituido con un sustituyente o sustituyentes (X)t; cada X, cuando está presente, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, aminoalquil-, -NR 4 R, halo, -CF3, -OCF2H, - OCF3, -OR 6 ,-C(O)R 6 , -C(O)OR 6 , -NR 6 C(O)R 7 , -NR 6 C(O)OR 7 , -C(O)NR 4 R 5 , -NO2, -CN,-S(O)2R 6 , -S(O) 2NR 4 R 5 y -NR 4 S(O) 2R 5 ; cada uno de R 4 y R 5 , que pueden ser iguales o diferentes, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H o alquilo, o R 4 y R 5 , tomados junto con el N al que está unido cada uno de ellos, forman un resto heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros que tiene un heteroátomo adicional seleccionado entre el grupo que consiste en N, O y S, donde el heteroátomo de N adicional, cuando está presente, o cualquier átomo de carbono del anillo del resto heterocicloalquilo puede sustituirse con H o alquilo; cada uno de R 6 y R 7 , que pueden ser iguales o diferentes, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H o alquilo; L 1 se selecciona entre el grupo que consiste en -C(R 2 )2-, -OC(O)-, -C(O)-, -C(O)O-, -(CH(OR 2 ))-, -S(O)2-, -S (O)-, -S-, -O-, -N(R 2 )-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -CF2- y -C(=N-OR 2 )-; L 2 se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace covalente, -C(R 2 )2-, -C(=N-OR 2 )-, -S(O)2-, -S(O)-, -S-, -C(O)-, -O-, -N(R 2 ), -C(O)NH-, -NHC(O)-, -OC(O)-, -C(O)O-,-(CH(OR 2 ))- y -CF 2-; M 1 es un resto arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo donde dicho resto arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo se sustituye por D cuando p es >= 1; M 2 es un resto alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo cuando dicho resto alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo está sustituido con A cuando q es >= 1; m es 1-3; n es 0-3 donde, cuando n > 1, cada X puede ser igual o diferente y se selecciona independientemente; p es 0-4; q es 0-5; t es 0-6 donde, cuando t > 1, cada X puede ser igual o diferente y se selecciona independientemente; v es 1-3; A es un sustituyente opcional de M 2 , seleccionándose cada A independientemente entre el grupo que consiste en -Br, -Cl, -F, -CF3, -OH, -OCF2H, -OCF3, alcoxi, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, -O-cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, -CN, -NO2, -C(O)OR 4 , -C(O)NR 4 R 5 , -NR 4 C(O)R 5 ,-NR 4 R 5 y -S(O) 2R 2 , donde el término "sustituido" significa que está sustituido con (X) t y donde, cuando q > 1, cada A puede ser igual o diferente; D es un sustituyente opcional de M 1 , seleccionándose cada D independientemente entre el grupo que consiste en -Br, -Cl, -F, -CF3, -OH, -OCF2H, -OCF3, alcoxi, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, -O-cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, -CN, -NO 2, -C(O)OR 4 , -C(O)NR 4 R 5 , -NR 4 C(O)R 5 , -NR 4 R 5 y -S(O) 2R 2 , donde el término "sustituido" significa que está sustituido con (X) n y donde, cuando p > 1, cada D puede ser igual o diferente; Y se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace covalente, -(CR 6 R 7 )m-, -S(O)2- y -C(O)-; y Z se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace covalente, -(CR 6 R 7 )v-, -S(O)0-2- y -C(O)-, con las siguientes condiciones: cuando L 2 es un enlace covalente, M 2 se une directamente a M 1 ; cuando Y es un enlace covalente, R 1 se une directamente al átomo de nitrógeno de -N-Z-R 2 ; y cuando Z es un enlace covalente, R 2 se une directamente al átomo de nitrógeno de -N-Y-R 1 .