Patent ES-2729405-T3 (ES)
Title: Derivados triterpenoides de C4-monometilo y métodos de uso de los mismos
Inventor: ANDERSON ERIC
IPC: C07J63/00
Filed: 2012-03-09
Granted: 2019-11-04
Abstract: Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en donde: X1 y X2 son independientemente hidrógeno, halo, hidroxi, amino u oxo, siempre que X1 no sea oxo cuando los átomos de carbono 12 y 13 están conectados entre sí con un doble enlace, además siempre que X2 no sea oxo cuando los átomos de carbono 9 y 11 están conectados entre sí con un doble enlace; R1 es -H, -CN, halo, -CF3, o -C(O)Ra, en donde Ra es -OH, alcoxi(C1-4), -NH2, alquilamino(C1-4), o -NH-S(O)2-alquilo(C1- 4); R2 es hidrógeno o R2 está ausente cuando el átomo al que está unido forma parte de un doble enlace; R2" es = CH2, o alquilo(C-8); R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxi, metilo o como se define a continuación cuando cualquiera de estos grupos se toma junto con el grupo Rc; e Y es: -H, -OH, -SH, -CN, -F, -CF3, -NH2 o -NCO; alquilo(C-8), alquenilo(C-8), alquinilo(C-8), arilo(C-12), aralquilo(C-2), heteroarilo(C-8), heterocicloalquilo(C-2), alcoxi(C-8), ariloxi(C-12), acilox(C-8), alquilamino(C-8), dialquilamino(C-8), alquenilamino(C-8), arilamino(C-8), aralquilami-no(C-8), alquiltio(C-8), aciltio(C-8), alquilsulfonilamino(C-8), o versiones sustituidas de cualquiera de estos grupos; -alcanodiilo(C-8)- Rb, -alquenodiilo(C-8)-Rb, o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos, en donde Rb es: hidrógeno, hidroxi, halo, amino o tio; o heteroarilo(C-8), alcoxi(C-8), alqueniloxi(C-8), ariloxi(C-8), aralcoxi(C-8), heteroariloxi(C-8), aciloxi(C-8), alquilamino(C-8), dialquilamino(C-8), alquenilamino(C-8), arilamino(C-8), aralquilamino(C-8), heteroarilamino(C-8), alquilsulfonilamino(C-8), amido(C-8), -OC(O)NH-alquilo(C-8), -OC(O)CH2NHC(O)O-t-butilo, -OCH2-alquiltio(C-8), o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos; -(CH2)mC(O)Rc, en donde m es 0-6 y Rc es: hidrógeno, hidroxi, halo, amino, -NHOH, tio; o alquilo(C-8), alquenilo(C-8), alquinilo(C-8), arilo(C-8), aralquilo(C-58), heteroarilo(C-8), heterocicloalquilo(C-8), alcoxi(C-8), alqueniloxi(C-8), aritoxi(C-8), aralcoxi(C-58), heteroariloxi(C-8), aciloxi(C-8), alquilamino(C-58), dialquilamino(C-58), arilamino(C-8), alquilsulfonilamino(C-8), amido(C-8), -NH-alcoxi(C-8), -NH-heterocicloalquilo(C-8), -NHC(NOH)-alquilo(C-8), - NH-amido(C-8), o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos; Rc y R3, tomados juntos, son -O- o -NRd-, en donde Rd es hidrógeno o alquilo(C-4); o Rc y R4, tomados juntos, son -O- o -NRd-, en donde Rd es hidrógeno o alquilo(C-4); o -NHC(O)Re, en donde Re es: hidrógeno, hidroxi, amino; o alquilo(C-8), alquenilo(C-8), alquinilo(C-8), arilo(C-8), aralquilo(C-58), heteroarilo(C-8), heterocicloalquilo(C-8), alcoxi(C-8), ariloxi(C-8), aralcoxi(C-58), heteroariloxi(C-8), aciloxi(C-8), alquilamino(C-58), dialquilamina(C-58), arilamino(C-8), o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos; en donde los términos alquilo, alquenilo, alquinilo, alcanodiilo y alquenodiilo también cubren las versiones cíclicas y cíclicas de estos grupos; una sal o tautómero farmacéuticamente aceptable de los mismos