Patent AR-087577-A1 (AR)
Title: Derivados de furo[3,4-c]quinolina, medicamentos que contienen dichos compuestos, su uso y proceso para su preparacion
Inventor: THOMAS TRIESELMANN
IPC: A61K31/4355
Filed: 2012-08-16
Abstract: Los compuestos son inhibidores de proteína de transferencia del éster de colesterol (CETP) y de este modo son apropiados para el tratamiento y prevención de enfermedades que pueden verse influenciados por la inhibición de esta proteína. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1) en donde R¹ es un grupo arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, mono o bicíclico, cuyo heteroarilo contiene 1 hasta 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S, y cuyo arilo o heteroarilo pueden estar sustituidos en forma opcional por R⁹, R¹⁰ y/o R¹¹, en los cuales R⁹ es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, alcoxi C₁₋₄, alquilo C₁₋₄ completa o parcialmente sustituido por flúor, alcoxi C₁₋₄ completa o parcialmente sustituido por flúor, pentafluorosulfanilo, ciano-alquilo C₁₋₄, alquil C₁₋₂-cicloalquilo C₃₋₆, ciano-cicloalquilo C₃₋₆, alcoxi-C₁₋₂-alquilo C₁₋₄, hidroxi-alquilo C₁₋₄ o 3-(alquil C₁₋₂)-oxetan-3-ilo; R¹⁰ es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, alcoxi C₁₋₄, alquilo C₁₋₄ completa o parcialmente sustituido por flúor, alcoxi C₁₋₄ completa o parcialmente sustituido por flúor, ciano-alquilo C₁₋₄, metil-cicloalquilo C₃₋₆, ciano-cicloalquilo C₃₋₆, metoxi-alquilo C₁₋₄, hidroxi-alquilo C₁₋₄ o 3-(alquil C₁₋₂)-oxetan-3-ilo; R¹¹ es hidrógeno o halógeno; o R⁹ y R¹⁰ juntos y con la inclusión de los átomos de carbono, a los cuales están unidos, forman un anillo cicloalcano C₅₋₆ en donde un grupo metileno puede estar reemplazado en forma opcional por oxígeno, cuyo anillo, para el caso de un sistema anular de 6 miembros, puede contener en forma opcional un enlace doble, y/o cuyo anillo puede estar mono- o disustituido en forma opcional por metilo, en donde, para el caso en que ambos grupos metilo estén conectados al mismo carbono, los grupos metilo junto con el carbono al cual están conectados, pueden formar de manera opcional un anillo ciclopropilo; R² es alquilo C₁₋₆, perfluoroalquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₄-alquilo C₁₋₄, o cicloalquilo C₄₋₇, cuyo cicloalquilo C₄₋₇ puede estar mono- o disustituido en forma opcional por flúor, hidroxi, metoxi y/o alquilo C₁₋₂ y en los cuales, para el caso de sistemas cicloalquilo C₅₋₇, un grupo metileno puede estar reemplazado en forma opcional por oxígeno; R³ y R⁴ juntos y con la inclusión del átomo de carbono, a los cuales están unidos, forman un cicloalcano C₃₋₇; R⁵ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄; R⁶ es alquilo C₁₋₄; R⁷ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄; o R⁶ y R⁷ juntos y con la inclusión del átomo de carbono, a los cuales están unidos, forman un anillo cicloalcano de C₅₋₇ en donde un grupo metileno puede estar reemplazado en forma opcional por oxígeno, cuyo anillo puede contener en forma opcional un enlace doble, y/o cuyo anillo puede estar mono- o disustituido en forma opcional por flúor, hidroxilo, alcoxi C₁₋₂ y/o alquilo C₁₋₂; R⁸ es hidrógeno, acetoxi, propioniloxi, metoxi o hidroxi; los tautómeros, los estereoisómeros de los anteriores, las mezclas de los anteriores y las sales de los anteriores.