Patent AR-076098-A1 (AR)
Title: Derivados de benzofurano
Inventor: WAKABAYASHI TAKESHI
Filed: 2010-03-09
Abstract: Estos compuestos son utilizados en el tratamiento de enfermedades del SNC. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado por la siguiente formula (1) donde el Anillo A representa un anillo de piperazina opcionalmente sustituido, un anillo de morfolina opcionalmente sustituido, o un anillo de homopiperazina opcionalmente sustituido; R1 y R2 son iguales o diferentes entre sí, y representan un átomo de hidrogeno o un alquilo inferior opcionalmente sustituido; R3 y R4 son iguales o diferentes entre sí, y representan un átomo de hidrogeno o un alquilo inferior halogenado o no halogenado; R5 a R7 son iguales o diferentes entre si, y representan un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, hidroxi, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, alcoxi inferior opcionalmente sustituido, grupo hidrocarbonado cíclico alifático opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido, o acilo; y ------ representa un enlace simple o un enlace doble, donde: R2 y R3 no existen cuando átomos de carbono respectivamente contiguos a R2 y R3 forman un enlace doble, y no existe el caso en que todo R1 a R7 sean átomos de hidrogeno; y R1 y R2 pueden formar un anillo junto con un átomo de carbono contiguo; o una sal del mismo, con la condicion que: (a) el compuesto donde al menos uno de R1 a R7 es un sustituyente representado por la formula (2) donde: Ra1 representa un hidroxi, o un amino que puede estar sustituido con alquilo C1-6; Ra2 representa carbonilo o un metileno opcionalmente sustituido, Ra3 representa un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido; Ra4 representa un enlace, o un metileno que puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado de alquilo C1-5, arilalquilo C5-15, y espirocicloalquilo C3-5; y Ra5 representa un átomo de hidrogeno o un sustituyente; (b) el compuesto donde al menos uno de R5 y R6 es un sustituyente representado por la formula (3) donde: X representa un átomo de azufre o un átomo de oxígeno; Rb1 representa un sustituyente; y Rb2 representa un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, o un anillo heterocíclico saturado que contiene nitrogeno; (c) el compuesto donde la formula estructural parcial (4) de la formula (1) es la formula (5) donde: Rx1 y Rx2 son iguales o diferentes entre sí, y representan un sustituyente; el Anillo Ax representa un anillo de piperazina que puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado de alquilo y alcoxialquilo; (d) el compuesto donde el anillo A representa un anillo de homopiperazina, y -------- representa un enlace doble; (e) el compuesto donde la formula estructural parcial (4) de la formula (1) es la formula (6) donde: Ry1 a Ry8 son iguales o diferentes entre sí, y representan un átomo de hidrogeno o un sustituyente, y ------ representa un enlace doble; (f) el compuesto donde la formula estructural parcial (4) de la formula (1) es la formula (7) donde: Rz1 representa alquileno C2-4; Rz2 representa un indol-3-ilo opcionalmente sustituido; (g) los siguientes compuestos: N-{[4-({Ciclohexil[3-metil-5-morfolina-1-benzofuran-2-il]metil}amino)fenil]carbonil}-N-metil-beta-alanina, [3-Metil-5-morfolina-1-benzofuran-2-il]metanol, Ciclohexil [3-metil-5-morfolina-1-benzofuran-2-il]metanol, etiléster de N-{[4-({Ciclohexil [3-metil-5-morfolina-1-benzofuran-2-il]metil}amino)fenil]carbonil}-N-metil-beta-alanina, 2-[4-(6-Amino-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il)piperazin-1-il] acetamida, 1-[2-(Metoximetil)-2,3-dihidro-1-benzofuran-5-il]piperazina, 1-[6-Fluoro-2-(metoximetil)-2, 3-dihidro-1-benzofuran-5-il]piperazina, [6-Fluoro-5-(piperazin-1-il)-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il] metanol, [5-(Piperazin-1-il)-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il]metanol, y (h) 4-(2,3-dihidro-2,3,4,7-tetrametil-5-benzofuranil) morfolina se excluyan.