Patent ES-2343658-T3 (ES)
Title: Compuestos activos de 11beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1.
Inventor: GUNDERTOFTE ANETTE
IPC: A61K31/403
Filed: 2004-04-06
Granted: 2010-08-05
Abstract: Un compuesto de la fórmula general (1): **(Ver fórmula)** en la que R1 y R2 junto con el nitrógeno al que están unidos son 6-aza-biciclo[3.2.1]octano opcionalmente sustituido con al menos uno de alquilo C1-C6; R3 es alquilo C1-C6, -NR8R9, -C(=O)NR8R9 o -OR10, en los que el grupo alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más de R11; R4 es hidrógeno, halo, hidroxi, ciano, trihalometilo o alquilo C1-C6; R8 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquil C3-C10-alquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6-alquilo C1-C6, arilalquiloxi C1-C6-alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6; R9 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, cicloalquil C3-C10-alquilo C1-C6, cicloalquil C3-C10-carbonil-, heterocicloalquil C3-C10-carbonil-, arilcarbonil-, hetarilcarbonil-, alquiloxi C1-C6-alquilo C1-C6, NR12R13carbonilalquil C1-C6-, R14alquil C1-C6-carbonil-, -COR15, alquil C1-C6-S(O)n-, arilS(O)n-, arilalquil C1-C6S(O)n-, arilalquilo C1-C6 o hetarilalquilo C1-C6, en los que los grupos alquilo, cicloalquilo, arilo y hetarilo están opcionalmente sustituidos independientemente con uno o más R11; R10 es alquilo C1-C6, arilalquilo C1-C6 o NR12R13carbonilalquilo C1-C6, en los que los grupos alquilo y arilo están opcionalmente sustituidos independientemente con uno o más R11; R11 es R5, R6, halo, hidroxi, oxo, ciano, -COR15, alquilo C1-C8, alquiloxi C1-C8, cicloalquilo C3-C10, trihalometilo, trihalometiloxi, arilo, arilalquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6-alquilo C1-C6, ariloxialquilo C1-C6, arilalquiloxi C1-C6-alquilo C1-C6, hetarilo, hetarilalquilo C1-C6, hetariloxialquilo C1-C6, hetarilalquiloxi C1-C6-alquilo C1-C6, -NR12R13, -SO2NR12R13, NR12R13carbonilalquilo C1-C6, R16carbonilN(R12)-, arilS(O)n-, hetarilS(O)n- o R17S(O)nN(R12)-; en los que los grupos arilo y hetarilo están opcionalmente sustituidos independientemente con uno o más R18; R12 y R13 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C10, cicloalquil C3-C10-alquilo C1-C6, hetcicloalquilo C3-C10, arilo, hetarilo, arilalquilo C1-C6 o hetarilalquilo C1-C6 en los que los grupos alquilo, arilo y hetarilo están opcionalmente sustituidos independientemente con uno o más de R18; o R12 y R13 junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un sistema de anillos cíclico, bicíclico o tricíclico saturado o parcialmente saturado que contiene de 4 a 12 átomos de carbono y de 0 a 2 heteroátomos adicionales seleccionados entre nitrógeno u oxígeno, estando el sistema de anillos opcionalmente sustituido con al menos un R5, R5oxi-, R6, halo, ciano, hidroxi, oxo, alquilo C1-C8, arilo, hetarilo, arilalquilo C1-C6, hetarilalquilo C1-C6, alquiloxi C1-C6-alquilo C1-C6, NR12R13carbonilalquilo C1-C6, NR12R13alquil C1-C6-carbonil-, R14alquil C1-C6-carbonil- o -COR15; R14 es alquiloxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C10-, cicloalquil C3-C10-alquiloxi C1-C6-, hetcicloalquiloxi C3-C10-, arilo, hetarilo, arilalquiloxi C1-C6, hetarilalquiloxi C1-C6, -NR12R13, -COR15, en los que los grupos alquilo, cicloalquilo, hetcicloalquilo, arilo y hetarilo están opcionalmente sustituidos independientemente con uno o más de R20; R15 es alquilo C1-C5, hidroxi, alquiloxi C1-C8, -NR12R13, arilo, ariloxi o arilalquiloxi C1-C6; R16 es R6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, arilo, arilalquilo C1-C6, hetarilo, hetarilalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, hetcicloalquilo C3-C10, arilalquiloxi C1-C6-alquil C1-C6-, hetarilalquiloxi C1-C6-alquil C1-C6- o R12R13N alquil C1-C6- en los que los grupos alquilo, alquenilo, cicloalquilo, hetcicloalquilo, arilo y hetarilo están opcionalmente sustituidos con R19; R17 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10, hetcicloalquilo C3-C10, arilo, arilalquilo C1-C6, hetarilo, hetarilalquilo C1-C6; R18 es R6, -NR12R13, oxo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10 o hetcicloalquilo C3-C10, en los que los grupos alquilo, cicloalquilo, hetcicloalquilo, arilo y hetarilo están opcionalmente sustituidos independientemente con uno o más de R7; R19 es hidrógeno, halo, hidroxi, oxo, nitro, ciano o -COR15; R20 es hidrógeno; alquilo C1-C8, -NR12R13, alquiloxi C1-C6 o arilalquilo C1-C6; R5 es alquil C1-C6-carbonil-, cicloalquil C3-C10-carbonil-, cicloalquil C3-C10-alquil C1-C6-carbonil-, arilcar- bonil-, arilalquil C1-C6-carbonil-, hetarilcarbonil- o hetarilalquil C1-C6-carbonil-; R6 es alquiloxi C1-C6-, ariloxi-, arilalquiloxi C1-C6-, hetariloxi- o hetarilalquiloxi C1-C6-; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C8, alquiloxi C1-C6 o arilalquilo C1-C6; X e Y son independientemente -CH- o nitrógeno; n es 1 ó 2; o una sal del mismo con un ácido o base farmacéuticamente aceptable o cualquier isómero óptico o mezcla de isómeros ópticos incluyendo una mezcla racémica, o cualquier forma tautomérica, para su uso como un medicamento.