Patent ES-2628163-T3 (ES)
Title: Derivados de 4-amino-6-(2,6-diclorofenil)-2-(fenilamino)-pirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-ona, síntesis y usos de los mismos
Inventor: BORRELL BILBAO JOSÉ IGNACIO
IPC: A61K31/519
Filed: 2014-06-16
Granted: 2017-08-01
Abstract: Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en - H; - alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi; alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, di(alquil C1-C6)amino, alcoxicarbonilo C1-C6, ciano y F; - cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi; alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, di(alquil C1-C6)amino, ciano y F; - cicloalquil C3-C8-alquileno C1-C3, en el que el cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi; alcoxi C1-C6, alquiltio C1- C6, alcoxicarbonilo C1-C6, di(alquil C1-C6) amino, ciano y F; - arilo C6-C14 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, F, Cl, Br, alcoxicarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, cicloalquilcarbonilo C3-C8, alquilcarboniloxi C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, di(alquil C1- C6)amino, di(alquil C1-C6)aminocarbonilo, ciano, hidroxilo, hidroxi-alquilenoxi C1-C6, carboxi, alquilcarboniloxi C1- C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, di(alquil C1-C6)aminocarboniloxi, di(alquil C1-C6)amino-alquilenoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6 y alcoxi C1-C6-alquilenoxi C1-C6; - aril C6-C14-alquileno C1-C3, en el que el arilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, F, Cl, Br, alcoxicarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, cicloalquilcarbonilo C3-C8, alquilcarboniloxi C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, di(alquil C1-C6)amino, di(alquil C1-C6)aminocarbonilo, ciano, hidroxilo, hidroxi-alquilenoxi C1- C6, carboxi, alquilcarboniloxi C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, di(alquil C1-C6)aminocarboniloxi, di(alquil C1-C6)amino- alquilenoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6 y alcoxi C1-C6-alquilenoxi C1-C6; - heterociclilo saturado o parcialmente saturado monocíclico de 3 a 8 miembros o bicíclico de 5 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos en el anillo seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en N, O y S y en el que el heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi; alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, di(alquilo C1-C6)amino, ciano y F; - heterociclil-alquileno C1-C3, en el que el heterociclilo es un sistema de anillo saturado o parcialmente saturado monocíclico de 3 a 8 miembros o bicíclico de 5 a 12 miembros, que contiene de 1 a 4 heteroátomos en el anillo seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en N, O y S como se han definido anteriormente, y en el que el heterociclil-alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido en el resto heterociclilo con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi; alcoxi C1-C6, alquiltio C1- C6, alcoxicarbonilo C1-C6, di(alquilo C1-C6)amino, ciano y F; - heteroarilo monocíclico de 5 a 6 miembros o bicíclico de 8 a 14 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos en el sistema de anillo seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en N, O y S, y en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, F, Cl, Br, alcoxicarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, cicloalquilcarbonilo C3-C8, alquilcarboniloxi C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, di(alquil C1- C6)amino, di(alquil C1-C6)aminocarbonilo, ciano, hidroxilo, hidroxi-alquilenoxi C1-C6, carboxi, alquilcarboniloxi C1- C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, di(alquil C1-C6)aminocarboniloxi, di(alquil C1-C6)amino-alquilenoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6 y alcoxi C1-C6-alquilenoxi C1-C6; y - heteroaril-alquileno C1-C3, en el que el heteroarilo es un sistema de anillo monocíclico de 5 a 6 miembros o bicíclico de 8 a 14 miembros, que contiene de 1 a 4 heteroátomos en el anillo seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en N, O y S y en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, F, Cl, Br, alcoxicarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, cicloalquilcarbonilo C3-C8, alquilcarboniloxi C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, di(alquil C1-C6)amino, di(alquil C1-C6)aminocarbonilo, ciano, hidroxilo, hidroxi alquilenoxi C1-C6, carboxi, alquilcarboniloxi C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, di(alquil C1- C6)aminocarboniloxi, di(alquil C1-C6)amino-alquilenoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6 y alcoxi C1-C6-alquilenoxi C1- C6; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H; Cl, Br, I; -NR3R4; y-OR5; donde R3 es H y R4 se selecciona entre el grupo que consiste en H y -alquilen C1-C6-NR6R7; o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo, saturado o parcialmente saturado, monocíclico de 3 a 8 miembros o bicíclico de 5 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos en el sistema de anillo seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en N, O y S y que está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, di(alquil C1-C6)amino, ciano y F; R5 es -alquilen C1-C6-NR6R7; R6 se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C6; R7 es alquilo C1-C6; o R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo monocíclico saturado o parcialmente saturado de 3 a 8 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos en el sistema de anillo seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en N, O y S y que está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, di(alquil C1-C6)amino, ciano y F; o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.