Patent AR-061444-A1 (AR)
Title: Compuestos terapeuticos derivados de bencimidazol y un metodo para prepararlos
Filed: 2007-06-12
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, un diastereomero, un enantiomero o una mezcla de los mismo donde R1 está seleccionado entre alquilo C1-10, alquenilo C-1-10, alcoxi C1-10, aril C6- 10-alquilo C1-6 aril C6-10-C(=O)-alquilo C1-6, cicloalquil C3-10alquilo C1-6, cicloalquenil C4-8-alquilo C1-6, heterociclil C3-6-alquilo C1-6, heterociclil C3-8-C(O)-alquilo C1-6, arilo C6-10, aril C6-10-C(=O)-, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4- 8, heterociclilo C3-6 y heterociclil C3-6-C()-; donde dicho alquilo C1-10 alquenilo C2-10, alcoxi C1-10, aril C6-10-alquilo C1-6, aril6-10-C(=O)-alquilo C-6, cicloalquil C3-10-alquilo C1-6, cicloalquenil C4-8-alquilo C1-6, heterociclil C3-6-alquilo C1-6, heterociclil C3-6-C(=O)-alquilo C1-6, arilo C6-10, aril C6-10-C(O)-, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4-8, heterociclilo C3-6 o heterociclil C3-6-C(=O)- está optativamente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre carboxi, -(C=O)- NH2, halogeno, ciano, nitro metoxi, etoxi, metilo, etilo, hidroxi, -N(R6)-C(O)R5 , -S(=O)2-NR5R6, -C(=O)-NR5R6, -NH-C(=O)-NR5R6 y -NR5R6; R2 está seleccionado del grupo formado por alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6 cicloalquenilo C4-8-alquilo C1-6, heterocicloalquil C3-6-alquilo C1-6, cicloalquenilo C4-8 y heterocicloalquilo C3-6, donde dicho alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10 cicloalquilo C3-8 cicloalquil C3-8- alquilo C1-6, cicloalquenil C4-8-alquilo C1-6, heterocicloalquil C3-6-alquilo C1-6, cicloalquenilo C4-8 o heterocicloalquilo C3-6utilizado en la definicion de R2 está optativamente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre carboxi, -(=O)- NH2, halogeno, ciano, nitro, metoxi etoxi, metilo, etilo, hidroxi y -NR5 y R6; R3 está seleccionado entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-4, heteroarilo C2-5, heteroaril C2-5-alquilo C1-4, heterocicloalquilo C2-5, heterocicloalquil C2-5-alquilo C1-4, fenilo y bencilo, donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-4, heteroarilo C2-5, heteroaril C2-5-alquilo C1-4, heterocicloalquilo C2-5, heterocicloalquil C2-5-alquilo C1-4, fenilo o bencilo está optativamente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre alquilo C1-6, carboxi, halogeno, ciano, nitro, metoxi, etoxi, hidroxi, y NR5R6; y R4 está seleccionado entre alquilo 1-6, carboxi, halogeno, ciano, nitro, metoxi, etoxi, hidroxi y -NR5R6; el anillo a es un heterociclo de 4,5,o 6 miembros que optativamente contiene uno o dos heteroátomos más seleccionados entre O, S y N en su anillo, además del nitrogeno ilustrado; X está seleccionado entre -O-C(=O)-, -C(=O)-NH-, -NH-C(=O)-, -NHR7-C(=O)-, -C(=O)NHCH2-, -NH-C(=O)CH2, -NH-C(=O)-NH, -O-C(=O)-NH-, NH-(CH2)m-, -C(O)-O- y -NH-C(=O)-O-; donde R5 y R6 están independientemente seleccionados entre -H, alquilo C1-6 optativamente sustituido con -OH, metoxi, etoxi o halogeno, cicloalquil C3-6-alquilo C0-m optativamente sustituido con -OH, metoxi, etoxi o halogeno, alquenilo C2-6 optativamente sustituido con -OH, metoxi, etoxi o halogeno, y un alquileno C1-6 bivalente optativamente sustituido con -OH, metoxi, etoxi o halogeno que, junto con otro R5 y R6 bivalente, forma una porcion de un anillo; R7 es alquilo C1-6 y m es , 1, 2, o 3.