Patent AR-062897-A1 (AR)
Title: Derivados de 2-aril-6-fenil-imidazo[1, 2-a]piridinas, su preparacion, composicion farmaceutica que los comprende y su empleo en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por los receptores not.
Inventor: OLIVIER ANNE
Filed: 2007-09-19
Abstract: Composicion farmacéutica que lo comprende y su uso en la preparacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por los receptores nucleares Nurr-1/NOT Reivindicacion 1: Compuesto que responde a la formula (1), en la que, R1 representa un grupo fenilo o un grupo naftilo, pudiendo estar estos dos grupos opcionalmente sustituidos con uno o varios átomos o grupos elegidos independientemente los unos de los otros entre los átomos o grupos siguientes: halogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-3, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-alquilen C1-3-oxi, haloalcoxi C1-6, tioalquilo C1-6, -S(O)alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6, hidroxilo, ciano, nitro, hidroxialquileno C1-6, NRaRbalquileno C1-6, alcoxi C1-6-alquilen C1-6-oxi, NRaRb, CONRaRb, SO2NRaRb, NRcCORd, OC(O)NRaRb, NRcC(O)ORe, NRcSO2Re, arilalquileno 1-6, arilo o heteroarilo, estando el arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-3, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, NRaRb, hidroxilo, nitro o ciano; R2 y R3 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o cicloalquil C3-7-alquileno C1-3, estando este grupo opcionalmente sustituido con un grupo Rf; un grupo arilo, estando el arilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-3, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, NRaRb, hidroxilo, nitro o ciano; R4 representa: un átomo de hidrogeno, un grupo un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o cicloalquil C3-7-alquileno C1-3, estando este grupo opcionalmente sustituido con un grupo Rf; un grupo arilo, estando el arilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-3, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-alquilen C1-3-oxi, haloalcoxi C1-6, NRaRb, hidroxilo, nitro, ciano, alquil C1-6(CO)-, CONRaRb, NRcCORd, OC(O)NRaRb, NRcC(O)ORe o arilo, estando el arilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-3, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, NRaRb, hidroxilo, nitro o ciano; Ra y Rb representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-3, arilalquileno C1-6 o arilo; o Ra y Rb forman juntos, con el átomo de nitrogeno que les lleva, un grupo azetidina, pirrolidina, piperidina, azepina, morfolina, tiomorfolina, piperazina, homopiperazina, estando este grupo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3- 7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6, arilo o arilalquileno C1-6; Rc y Rd representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-3, arilalquileno C1-6, arilo; o Rc y Rd forman juntos un grupo alquileno C2-5; Re representa un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-3, arilalquileno C1-6, arilo; o Rc y Re forman juntos un grupo alquileno C2-5; Rf representa un átomo de halogeno, un grupo alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil C3-7-alquilen C1-6-oxi, hidroxilo, ciano, NRaRb, C(O)NRaRb, NRcCORd, OC(O)NRaRb, NRcCOORe, SO2NRaRb, NRcSO2Re, arilalquileno C1-6, arilo, estando el arilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-3, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, NRaRb, hidroxilo, nitro o ciano; en estado de base o de sal de adicion a un ácido. Reivindicacion 19: Procedimiento de obtencion de los compuestos de formula (1) segun la reivindicacion 1 caracterizado porque se obtienen por una reaccion de acoplamiento, catalizada por un metal, entre una 2-arilimidazopiridina de formula general (2), en la que Hal representa un átomo de halogeno, y un derivado de formula general (3) en la que X representa un derivado de boro o de estano y R5 representa el grupo de formula (2).