Patent AR-082267-A1 (AR)
Title: Derivados de pirazol
Inventor: ERRA SOLA MONTSERRAT
IPC: A61K31/4245
Filed: 2011-05-17
Abstract: La presente se refiere al procedimiento para preparar dichos compuestos y a su uso en el tratamiento de una condición patológica o enfermedad susceptible de mejorar por agonistas de los receptores de 1-fosfato de esfingosina (S1P1). Composición farmacéutica.Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido o solvato o derivado deuterado de los mismos, donde: A se selecciona del grupo que consiste en -N(H)i-, -O- y -S-, en donde i es como se define más abajo; B y C se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -N- y -O-, con la condición de que al menos dos de A, B y C sean átomos de nitrógeno; i es 1 cuando tanto B como C representan N, y en los demás casos es 0; G1 se selecciona del grupo que consiste en -CRe= y -N=; R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, un grupo -(alquil C1-4)(cicloalquilo C3-7), un grupo alcoxi C1-4 lineal o ramificado, un grupo mono- o di-(alquil C1-2)amino, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo bencilo o un grupo arilo C5-10, en donde el grupo arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno, un grupo alquilo C1-2, un grupo alcoxi C1-2, y un grupo -CF3; R2 representa un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado, un grupo -(alquil C1-4)(cicloalquilo C3-7), un grupo arilo C5-10, o un grupo bencilo, con la condición de que sólo uno de R1, R2 y R3 puede ser arilo; R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado, un grupo -(alquil C1-4)(cicloalquilo C3-7), un grupo alcoxi C1-4 lineal o ramificado, o un grupo arilo C5-10, en donde el grupo arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-2, un grupo alcoxi C1-2, y un grupo -CF3, con la condición de que R3 y R1 no pueden ser ambos un átomo de hidrógeno; Ra y Rb independientemente representan un átomo de H o un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado; Rd y Re independientemente representan un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-4 lineal o ramificado, un grupo alcoxi C1-2, un grupo cicloalquilo C3-4 o un grupo -CF3; Rc representa un grupo hidroxi, un grupo alquilo C2-4 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomo de halógeno, grupo hidroxi, grupo carboxi y grupo amino; un grupo alcoxi C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de grupo amino, átomos de halógeno y grupo carbamoilo, o Rc representa un grupo -(CH2)2NR’R’’ o un grupo -O-(CH2)2NR’R’’, en donde R’ representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4, y R’’ representa un grupo alquilo C1-2 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno, y grupo carboxi; o R’ y R’’ junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado, de 4 a 6 miembros, que contiene opcionalmente uno o dos átomos de nitrógeno adicionales como heteroátomos y que está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo carboxi y un grupo alquilo C1-2 sustituido con un grupo carboxi.