Patent AR-096243-A1 (AR)
Title: Inhibidores de acc y usos de los mismos
IPC: A61P35/00
Filed: 2014-05-09
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: W es -C(O)-, -C(S)- o -S(O)₂-; Q es -C(O)-, -C(S)-, -S(O)₂- o N; X es -O-, -S-, -NR- o N; Y es C o N; Z es C o N; R¹ es hidrógeno o alifático C₁₋₄, opcionalmente sustituido con uno o varios halógenos, -OR, -SR, -N(R)₂, -N(R)C(O)R, -C(O)N(R)₂, -N(R)C(O)N(R)₂, -N(R)C(O)OR, -OC(O)N(R)₂, -N(R)SO₂R, -SO₂RN(R)₂, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)R, -C(O)OR, -S(O)R o -SO₂R; R² es halógeno, -R, -OR, -SR, -N(R)₂, -N(R)C(O)R, -C(O)N(R)₂, -N(R)C(O)N(R)₂, -N(R)C(O)OR, -OC(O)N(R)₂, -N(R)SO₂R, -SO₂N(R)₂, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)R, -S(O)R o -SO₂R, -B(OR)₂ o Hy, donde Hy se selecciona de anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 4 - 8 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, un anillo heteroaromático monocíclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroaromático bicíclico de 8 - 10 miembros que tiene 1 - 5 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre; en donde R² no es bencilo opcionalmente sustituido; o R¹ y R² se toman juntos para formar un anillo fusionado a carbociclo parcialmente insaturado de 4 - 7 miembros, o heterociclo, benzo, o heteroarilo de 5 - 6 miembros, opcionalmente sustituido; cada R es independientemente hidrógeno, deuterio, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alifático C₁₋₆, un anillo carbocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 - 8 miembros, fenilo, un anillo carbocíclico bicíclico aromático de 8 - 10 miembros; un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 4 - 8 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, un anillo heteroaromático monocíclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroaromático bicíclico de 8 - 10 miembros que tiene 1 - 5 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre; L¹ es un enlace covalente o una cadena de hidrocarburo bivalente recta o ramificada de 1 - 6 miembros opcionalmente sustituida con R⁵ y R⁵; L² es un enlace covalente o una cadena de hidrocarburo bivalente recta o ramificada de 1 - 6 miembros opcionalmente sustituida con R⁷ y R⁷; R³ es halógeno, -CN, -OR, -SR, -N(R)₂, -N(R)C(O)R, -C(O)RN(R)₂, -C(O)N(R)S(O)₂R, -N(R)C(O)N(R)₂, -N(R)C(O)OR, -OC(O)N(R)₂, -N(R)SO₂R, -SO₂N(R)₂, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)R, -S(O)R, -SO₂R, -B(OR)₂, o un anillo opcionalmente sustituido seleccionado de fenilo o heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre; R⁴ es hidrógeno o un anillo seleccionado de un anillo carbocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 - 8 miembros, un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 4 - 8 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, fenilo, un anillo de arilo bicíclico de 8 - 10 miembros, un anillo de heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo de heteroarilo bicíclico de 8 - 10 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre; en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido con n apariciones de R⁸; cada uno de R⁵ y R⁵ es independientemente -R, -OR, -SR, -N(R)₂, -N(R)C(O)R, -C(O)N(R)₂, -N(R)C(O)N(R)₂, -N(R)C(O)OR, -OC(O)N(R)₂, -N(R)SO₂R, -SO₂N(R)₂, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)R, -S(O)R o -SO₂R; o R⁵ y R⁵ se toman juntos para formar un grupo ciclopropilenilo, ciclobutilenilo u oxetanilo; cada uno de R⁷ y R⁷ es, independientemente, -R, -OR⁶, -SR, -N(R)₂, -N(R)C(O)R, -C(O)N(R)₂, -N(R)C(O)N(R)₂, -N(R)C(O)OR, -OC(O)N(R)₂, -N(R)SO₂R, -SO₂N(R)₂, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)R, -S(O)R, -SO₂R o -B(OR)₂; o R⁷ y R⁷ se toman juntos para formar un anillo carbocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 - 8 miembros, o un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 4 - 8 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre; R⁶ es -R, -C(O)N(R)₂ o -C(O)R; cada R⁸ es seleccionado independientemente de halógeno, -R, -OR, -SR, -N(R)₂ o deuterio; y n es 0 - 5.