Patent ES-2665619-T3 (ES)
Title: 3-Pirimidin-4-il-oxazolidin-2-onas como inhibidores de IDH mutante
Inventor: CAFERRO THOMAS RAYMOND
IPC: C07D417/14
Filed: 2014-03-12
Granted: 2018-04-26
Abstract: Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde: R1 es hidrógeno, metilo o etilo; R2a es hidrógeno, metilo o haloalquilo C1-3; R2b es OH, halo, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-3, NH2, NH(CH3) o N(CH3)2; R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, metilo o etilo o R3 y R4 se unen entre sí formando ciclopropilo, ciclobutilo u oxetanilo; R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, halo, -C(O)OCH3, alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3; R7 es **(Ver fórmula)** donde el anillo A es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene de uno a tres átomos de nitrógeno; el anillo B es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en N, O y S; X es N o CH; cada R8 es independientemente hidrógeno, halo, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-3 o haloalcoxi C1-3; n es 1 o 2; R9 es hidrógeno, halo, haloalquilo C1-3, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heterociclo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -OR9a, -SO2R9a, -C(O)NHR9a, CH2R9b o CHCH3R9b, con la condición de que cuando X es N, R9 es hidrógeno, haloalquilo C1-3, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -SO2R9a o - C(O)NHR9a, en donde: dicho alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: OH, fenilo y fenoxilo, y dicho cicloalquilo C3-6, heterociclo de 5 o 6 miembros, arilo y heteroarilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo, ciano, -NRR, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-3 y haloalcoxi C1-3; R9a es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido, en donde: dicho alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con un cicloalquilo C3-6, dicho cicloalquilo C3-6 y heterocíclico están cada uno opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: hidroxilo, CH2OH, -NRR, ciano, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, y alcoxi C1-3, y dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo, ciano, -NRR, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-3 y haloalcoxi C1-3; R9b es cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido, dicho cicloalquilo C3-6 y heterocíclico están cada uno opcionalmente sustituidos con uno a cuatro sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: hidroxilo, CH2OH, -NRR, -NRC(O)CH3, heterociclos de 4 a 6 miembros, ciano, halo, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3 y alcoxi C1-3, y dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-3 y haloalcoxi C1-3; y cada R se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.