Patent AR-051372-A1 (AR)
Title: Compuestos (espirociclilamido) aminotiofeno
Filed: 2005-09-20
Abstract: Compuestos (espirociclilamido) aminotiofeno, son utiles para el tratamiento de los tumores y cánceres tales como la mastocitosis/leucemia mastocítica, tumores del estroma gastrointestinal (GIST), tumores germinales, carcinoma pulmonar de células pequenas (SCLC), linfoma sinonasal de células NK/T, cáncer de testículo (seminoma), carcinoma de tiroides, melanoma maligno, carcinoma de ovario, carcinoma quístico adenoide, leucemia mielogena aguda (AML), carcinoma de mama, leucemia linfoblástica aguda de células T pediátrica, neuroblastoma. leucemia mastocítica, angiosarcoma, linfoma anaplásico de células grandes, carcinoma de endometrio y carcinoma de prostata. Reivindicacion 1: Un compuesto representado por la formula (1) o una sal o un N-oxido farmacéuticamente aceptables de ésta, donde: Y es heteroarilo o cicloC3-10alquilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes R5 independientes; X es heteroarilo o heterociclilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes R21 independientes; A es arilo, heteroarilo, cicloC3-10alquilo, heterociclilo, cicloC3-10alquenilo o heterocicloalquenilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes R3 independientes; R1 es C0-6alquilo, halogeno o haloalquilo; R2, R21 y R3 son, cada uno independientemente, C0-6alquilo, cicloC3-10alquilo, oxo, halogeno, haloalquilo, cianoC0-6alquilo, nitroC0-6alquilo, hidroxiC0-6alquilo, C0-6alquil-N(C0- 6alquil)(C0-6alquil), -N(C0-6alquil)-N(C0-6alquil)(C0-6alquil), N(C0-6alquil)-N(C0-6alquil)(acil), acilC0-6alquilo, acilo sustituido, guanidinoC0-6alquilo, hidroxiiminoC0-6alquilo, acilaminoC0-6alquilo, acilamino sustituido, aciloxiC0-6alquilo, aciloxi sustituido, arC0-6alquilo, arC0-6alquilo sustituido, heteroarilC0-6alquilo, heteroarilC0-6alquilo sustituido, heterociclilC0-6alquilo, cianoaminoC0-6alquilo, C0-6alquilhidrazino, heterociclilamino, arC0-6alquilhidrazino, alquilsulfonilC0- 6alquilo, arC0-6alquilsulfonilC0-6alquilo, alquilsulfinilC0-6alquilo, alquilsulfonamidoC0-6alquilo, arC0-6alquilsulfonamidoC0-6alquilo, aminoC0-6alquilsulfonilo, C0-6alquilaminosulfonilo, acilC1-6alquilsulfonilo, heterociclilsulfonilo, aminoC0- 6alquilsulfinilo, acilC1-6alquilsulfinilo, sililo, siloxi, alquenoxi, alquinoxi, C2-6alquenilo, acilC2-6alquenilo, C2-6alquinilo, acilC2-6alquinilo, hidroxiC2-6alquinilo, aminoC2-6alquinilo, C1-6alcoxiC0-6alquilo, C1-6alquiltioC0-6alquilo, hidroxiC1- 6alcoxiC0-6alquilo, hidroxiC1-6alquiltioC0-6alquilo, acilC1-6alcoxiC06alquilo, acilC1-6alquiltioC0-6alquilo, C0-6alquilaminoC1-6alcoxiC0-6alquilo, C0-6alquilaminoC1-6alquiltioC0-6alquilo, acilaminoC1-6alcoxiC0-6alquilo, acilaminoC1-6alquiltioC0- 6alquilo, arC0-6alquilaminoC0-6alquilo, arC0-6alquiltioC0-6alquilo, arC0-6alcoxiC0-6alquilo, arC0-6alquilamino, arC0-6alquilaminoC0-6alquilo, arC0-6alquiltio, arC0-6alcoxi sustituido, arC0-6alquiltio sustituido, o arC0-6alcoxi sustituido; y siempre que el compuesto no sea cis-N-(4-metil-5-oxo-1,4-diazaespiro[5.5]undec-9-il)-3-[(quinolin-4-ilmetil)amino]tiofeno-2-carboxamida, cis-N-(2-bencil-3-oxo-1,2-diazaespiro[4.5]dec-8-il)-3-[(quinolin-4-ilmetil)amino]tiofeno-2-carboxamida, N-(3-bencil-2,4- dioxo-1,3-diazaespiro[4.5]dec-8-il)-3-[(quinolin-4-ilmetil)amino]tiofeno-2-carboxamida, cis-N-(2,4-dioxo-1,3-diazaespiro[4.5]dec-8-il)-3-[(quinolin-4-ilmetil)amino]tiofeno-2-carboxamida, N-[3-(3-metilbutil)-2,4-dioxo-1,3-diazaespiro[4.5]dec-8-il]-4- metil-3-[(quinolin-4-ilmetil)amino]tiofeno-2-carboxamida o bencil 5-{[(3-[(quinolin-4-ilmetil)amino]tien-2-il)carbonil]amino}-2-oxo-1,2-dihidro-1'H-espiro[indol-3,4'-piperidin]-1'-carboxilato.