Patent AR-109674-A1 (AR)
Title: Compuesto de pirrolidina sulfonamida, composición farmacéutica que lo comprende y procedimiento para preparar dicha composición farmacéutica
Inventor: THOMAS JAMES V
IPC: C07D513/04
Filed: 2017-09-19
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de pirrolidina sulfonamida caracterizado porque tiene la fórmula (1), en donde: R¹ se selecciona entre: arilo, arilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᵃ, heteroarilo, heteroarilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᵃ, bicicloheteroarilo, y bicicloheteroarilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᵃ; R² se selecciona entre: arilo, arilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᵇ, heteroarilo, heteroarilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᵇ, bicicloheteroarilo, y bicicloheteroarilo sustituido de 1 a 4 veces con Rᵇ; e Y¹ se selecciona entre: alquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆ sustituido con: 1 a 9 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, cloro, bromo, yodo, -O-alquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 6 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, oxo, -OH, -NH₂, y -CN, mercapto, -S(O)H, -S(O)₂H, oxo, hidroxi, amino, -NHRˣ¹¹, donde Rˣ¹¹ se selecciona entre alquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 6 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, oxo, -OH, -NH₂, -CN, -O-alquilo C₁₋₅, -O-alquilo C₁₋₅ sustituido de 1 a 6 veces con flúor y -NH₂, NRˣ¹²Rˣ¹³, donde Rˣ¹² y Rˣ¹³ se seleccionan cada uno independientemente entre alquilo C₁₋₆, y alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 al 6 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, oxo, -OH, -NH₂, y -CN, -C(O)NH₂, arilo, -O-arilo, heteroarilo, -O-heteroarilo, -S(O)₂NH₂, -NHS(O)₂H, nitro, y ciano, o Y¹ se toma junto con el -OH adyacente para formar un anillo heterocíclico seleccionado entre: morfolinilo, morfolinilo sustituido con -CH₃, y oxazolidin-2-ona; cada Rᵃ se selecciona independientemente entre: flúor, cloro, bromo, yodo, -OH, alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, cloro, bromo, yodo, alcoxi C₁₋₄, -OH, alquilo C₁₋₄, fenilo, oxo, -NO₂,-NH₂ y -CN, ciano, -O-alquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, cloro, bromo, yodo, alcoxi C₁₋₄, -OH, alquilo C₁₋₄, fenilo, oxo, -NO₂, -NH₂, y -CN, -O-fenilo, -C(O)O-alquilo C₁₋₆, -C(O)O-alquilo C₁₋₆ sustituido 1 a 5 veces con flúor, y -O-cicloalquilo; y cada Rᵇ se selecciona independientemente entre: flúor, cloro, bromo, yodo, -OH, alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, cloro, bromo, yodo, alcoxi C₁₋₄, -OH, alquilo C₁₋₄, fenilo, oxo, -NO₂, -NH₂ y -CN, ciano, -O-alquilo C₁₋₆, -O-alquilo C₁₋₆ sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre: flúor, cloro, bromo, yodo, alcoxi C₁₋₄, -OH, alquilo C₁₋₄, fenilo, oxo, -NO₂, -NH₂ y -CN, fenilo, alquil C₁₋₄fenilo, -CºC-Si(CH₃)₃, y -CºC-cicloalquilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables. Reivindicación 7: Uso del compuesto de acuerdo con la fórmula (1), de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5 o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque es para la fabricación de un medicamento para su uso en el tratamiento de aterosclerosis, edema vasogénico, edema abdominal post-quirúrgico, edema ocular, edema cerebral, edema local y sistémico, retención de líquidos, sepsis, hipertensión, inflamación, disfunciones relacionadas con los huesos e insuficiencia cardíaca congestiva, trastornos pulmonares, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), lesión pulmonar inducida por ventilación, edema pulmonar inducido por gran altitud, síndrome de dificultad respiratoria aguda, lesión pulmonar aguda, fibrosis pulmonar, sinusitis / rinitis, asma, tos, tos aguda, tos sub-aguda, tos crónica, hipertensión pulmonar, vejiga hiperactiva, cistitis, dolor, trastornos de las neuronas motoras, ganancia genética de trastornos funcionales, esclerosis lateral amiotrófica, esclerosis múltiple, enfermedad cardiovascular, enfermedad renal aguda, crónica y poliquística, ictus, hidrocefalia, glaucoma, retinopatía, endometriosis, parto prematuro, dermatitis, prurito, prurito en enfermedad hepática, ascitis y complicaciones de hipertensión, portal y cirrosis hepática, diabetes, trastorno metabólico, obesidad, migraña, enfermedad de Alzheimer, pancreatitis, supresión de tumores, inmunosupresión, osteoartritis, enfermedad de Crohn, colitis, diarrea, irregularidad intestinal (hiperreactividad / hiporreactividad), incontinencia fecal, síndrome del intestino irritable (SII), estreñimiento, dolor intestinal y calambres, enfermedad celíaca, intolerancia a la lactosa, o flatulencia.