Patent AR-054626-A1 (AR)
Title: Derivados de quinolina como agentes antibacterianos
Filed: 2006-06-28
Abstract: Reivindicacion 1: Uso de un compuesto para la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de una infeccion bacteriana, dicho compuesto es un compuesto de formula (1) o (2), una de sus sales de adicion con ácido o base aceptables desde el punto de vista farmacéutico, una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, una de sus formas tautoméricas o uno de sus N-oxidos, en los cuales: R1 es hidrogeno, halo, haloalquilo, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un numero entero igual a 1, 2, 3 o 4; R2 es hidrogeno, hidroxi, mercapto, alquiloxi, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono o di(alquil)amino o un radical de formula (3), donde Y es CH2, O, S, NH o N-alquilo; R3 es alquilo, Ar, Ar-alquilo, Het o Het-alquilo; q es un numero entero igual a 1, 2 o 3; R4 y R5 son, cada uno en forma independiente, hidrogeno, alquilo o bencilo; o R4 y R5 juntos e incluyendo el N al cual están unidos pueden formar un radical seleccionado del grupo de pirrolidinilo, 2-pirrolidinilo, 3-pirrolinilo, pirrolilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, 2-imidazolinilo, 2-pirazolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, piperidinilo, piridinilo, piperazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, morfolinilo o tiomorfolinilo, sustituido en forma opcional con alquilo, halo, haloalquilo, hidroxi, alquiloxi, amino, mono- o dialquilamino, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo o pirimidinilo; R6 es hidrogeno, halo, haloalquilo, hidroxi, Ar, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; o dos radicales R6 vecinos pueden unirse para formar un radical bivalente de formula -CH=CH-CH=CH-; r es un numero entero igual a 1, 2, 3, 4 o 5; R7 es hidrogeno, alquilo, Ar o Het; R8 es hidrogeno o alquilo; R9 es oxo; o R8 y R9 juntos forman el radical -CH=CH-N=; alquilo es un radical de hidrocarburo saturado, recto o ramificado C1-6; o es un radical de hidrocarburo saturado cíclico C3-6; o es un radical de hidrocarburo saturado cíclico C3-6 unido a un radical de hidrocarburo saturado, recto o ramificado, C1-6; donde cada átomo de carbono puede estar sustituido en forma opcional con hidroxi, alquiloxi u oxo; Ar es un homociclo seleccionado del grupo de fenilo, naftilo, acenaftilo, tetrahidronaftilo, cada homociclo sustituido en forma opcional con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada sustituyente seleccionado en forma independiente del grupo de hidroxi, halo, ciano, nitro, amino, mono- o dialquilamino, alquilo, haloalquilo, alquiloxi, haloalquiloxi, carboxilo, alquiloxicarbonilo, aminocarbonilo, morfolinilo y mono- o dialquilaminocarbonilo; Het es un heterociclo monocíclico seleccionado del grupo de N-fenoxipiperidinilo, piperidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, furanilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y piridazinilo; o un heterociclo bicíclico seleccionado del grupo de quinolinilo, quinoxalinilo, indolilo, bencimidazolilo, benzoxazolilo, bencisoxazolilo, benzotiazolilo, bencisotiazolilo, benzofuranilo, benzotienilo, 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioxinilo y benzo[1,3]dioxolilo; cada heterociclo monocíclico o bicíclico puede estar sustituido en forma opcional con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada sustituyente seleccionado en forma independiente del grupo de halo, hidroxi, alquilo, alquiloxi y Ar-carbonilo; halo es un sustituyente seleccionado del grupo de fluoro, cloro, bromo y yodo; y haloalquilo es un radical de hidrocarburo saturado, recto o ramificado C1-6 o un radical de hidrocarburo cíclico saturado C3-6 o un radical de hidrocarburo cíclico saturado C3-6 unido a un radical de hidrocarburo saturado, recto o ramificado, C1-6; donde uno o más átomos de carbono están sustituidos con uno o más átomos de halo; siempre que la infeccion bacteriana sea distinta de una infeccion por Microbacterias. Reivindicacion 26: Un compuesto en el cual el compuesto se selecciona de las formulas (4) a (17), una de sus sales de adicion con ácido o base aceptables desde el punto de vista farmacéutico, una de sus formas tautoméricas o una de sus formas se N-oxido.