Patent AR-075874-A1 (AR)
Title: Derivados de indazol inhibidores de hsp90 composiciones que los contienen y utilizacion
Inventor: RUXER JEAN-MARIE
Filed: 2010-03-18
Abstract: Derivados de indazol, utiles como medicamentos para cáncer. Reivindicacion 1: Productos de formula (1) en la que R4 representa H, CH3, CH2CH3, CF3, F, Cl, Br, I; Het representa un heterociclo aromático o parcialmente insaturado -de tipo dihidro o tetrahidro- mono o bicíclico, de 5 a 11 miembros, que contiene de 1 a 4 heteroátomos, elegidos entre N, O o S, opcionalmente sustituido por uno o varios radicales R1 o R'1 iguales o diferentes, tal como se describe a continuacion; R se elige del grupo constituido por las formulas (A) a (E) donde R1 y/o R'1, iguales o diferentes, se eligen del grupo constituido por H, halogeno, CF3, nitro, ciano, alquilo, hidroxi, mercapto, amino, alquilamino, dialquilamino, alcoxi, alquiltio, carboxi libre o esterificado por un radical alquilo, carboxamida, CO-NH(alquilo), CON(alquilo)2, NH-CO-alquilo, sulfonamida, NH-SO2-alquilo, S(O)2-NH-alquilo, S(O2)-N(alquilo)2, estando todos los radicales alquilo, alcoxi y alquiltio opcionalmente sustituidos por uno o varios radicales iguales o diferentes, elegido(s) entre: halogeno, hidroxi, alcoxi, amino, alquilamino y dialquilamino; W1, W2, W3 representan independientemente CH o N; X representa un átomo de oxígeno o de azufre o un radical NR2, C(O), S(O) o S(O)2; V representa un átomo de hidrogeno o un átomo de halogeno o un radical -O-R2 o un radical -NH-R2 en el que R2 representa un átomo de hidrogeno o un radical alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o heterocicloalquilo C3-10, mono o bicíclico; estando estos radicales alquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo opcionalmente sustituidos por uno o varios radicales iguales o diferentes elegido(s) entre los radicales: i) O-PO3H2; -O-PO3Na2; -O-SO3H2; -O-SO3Na2; -O-CH2-PO3H2; -O-CH2-PO3Na2; -O-CO-alanina; -O-CO-glicina; -O-CO-serina; -O-CO-lisina; -O-CO-arginina; -O-CO-glicina-lisina; -O-CO-alanina-lisina; ii) halogeno; hidroxi; mercapto; amino; carboxamida (CONH2); carboxi; iii) heterocicloalquilo; cicloalquilo; heteroarilo; carboxi esterificado por un radical alquilo; CO-NH(alquilo); -O-CO-alquilo; -NH-CO-alquilo; alquilo; alcoxi; alquiltio; alquilamino; dialquilamino; estando, en todos estos ultimos radicales, los radicales alquilo, alcoxi y alquiltio ellos mismos sustituidos opcionalmente con uno o más radicales iguales o diferentes elegidos entre los radicales hidroxi, mercapto, amino, alquilamino, dialquilamino, CO2-alquilo, NHCO2-alquilo y heterocicloalquilo; estando en todos estos radicales, los radicales cicloalquilo, heterocicloalquilo y heteroarilo ellos mismos opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales, iguales o diferentes, elegido(s) entre los radicales hidroxi, alquilo, alcoxi, CH2OH; amino, alquilamino, dialquilamino, CO2-alquilo o NHCO2-alquilo; estando dichos productos de formula (1) en todas las formas tautomeras e isomeras posibles, racémicos, enantiomeros y diastereoisomeros, así como sales de adicion con ácidos minerales y orgánicos o con bases minerales y orgánicas de productos de formula (1), así como profármacos de productos de formula (1).