Patent AR-077120-A1 (AR)
Title: Agonistas del receptor gpr120 y usos de los mismos
Inventor: PHAM PHUONGLY
Filed: 2010-06-16
Abstract: Compuestos agonistas de GPR120 de utilidad para el tratamiento de enfermedades metabolicas, inclusive de diabetes tipo II y las enfermedades asociadas con un control glucémico pobre. Composiciones farmacéuticas. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, donde: el grupo J se encuentra ausente o se selecciona entre el grupo que consiste en formulas (2), y el anillo Q se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, y formulas (3), donde Q se sustituye opcionalmente con (R6)k; A1, A2, A3 y A4 se seleccionan de forma independiente entre el grupo que consiste en N y C, con la condicion de que solo 0, 1 o 2 de A1, A2, A3 y A4 es N; T1, T2, T3 y T4 se seleccionan de forma independiente entre el grupo que consiste en N, O, CR1 y CR1R2, con la condicion de que solo 0, 1 o 2 de T1, T2, T3 y T4 se selecciona entre N y O; W1, W2, W3 y W4 se seleccionan de forma independiente entre el grupo que consiste en N, NRa, CR1, CR1R2, O, S, S(O) y S(O)2, con la condicion de que el anillo J no es 1,3-dioxolano; E1, E2 y E3 se seleccionan de forma independiente entre el grupo que consiste en C y N; uno de X e Y es una union, -CH2-, -CHD-, o -CD2-, y el otro de X e Y se selecciona entre el grupo que consiste en -CH2-, -CHD-, -CD2-, -C(O), -C(O)NRa, -NRa-, -O-, -S-, -S(O)- y -S(O)2-; L es -(CR4R5)q- donde opcionalmente un -(CR4R5)- se reemplaza con -N-, -O-, -S-, -CR4=CR5-, o -fenil-; G se selecciona entre el grupo que consiste en -C(O)OZ y -C(O)NZ2; cada Z se selecciona de forma independiente entre el grupo que consiste en H, alquilo y alquilo sustituido; cada R1 y R2 se selecciona de forma independiente entre el grupo que consiste en H, deuterio, halo, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, oxo, alcoxi, alcoxi sustituido, CN, -OH, -NRaRb, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -NRaC(O)Rb, -SRa, -S(O)Ra y -S(O)2Ra, y opcionalmente R1 y R2 se pueden ciclizar para formar un heterociclilo C3-7, heterociclilo C3-7 sustituido, espiro heterociclilo C3-7, espiro heterociclilo C3-7 sustituido, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7 sustituido, espiro cicloalquilo C3-7 o espiro cicloalquilo C3-7 sustituido; cada R3 se selecciona de forma independiente entre el grupo que consiste en H, halo, alquilo, alquilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, -C(O)NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaRb, -S(O)2Ra, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, ariloxi, ariloxi sustituido y -CN; cada R4 y R5 se selecciona de forma independiente entre el grupo que consiste en H, deuterio, fluor, alquilo, alquilo sustituido, alcoxi y alcoxi sustituido, y opcionalmente R4 y R5 se pueden ciclizar para formar un heterociclilo C3-7, heterociclilo C3-7 sustituido, espiro heterociclilo C3-7, espiro heterociclilo C3-7 sustituido, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7 sustituido, espiro cicloalquilo C3-7 o espiro cicloalquilo C3-7 sustituido; cada R6 se selecciona de forma independiente entre el grupo que consiste en H, halo, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, CN, -ORa, NRaRb, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -NRaC(O)Rb, -SRa, -S(O)Ra y S(O)2Ra; cada uno de Ra y Rb se selecciona de forma independiente entre el grupo que consiste en H, -C(O)ORa, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclo sustituido, alquenilo, alquinilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido, el subíndice k es 0, 1, 2 o 3; el subíndice m es 0, 1, 2 o 3; y el subíndice q es 0, 1, 2, 3 o 4.