Patent ES-2529119-T3 (ES)
Title: Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de canales iónicos
Inventor: KOBAYASHI TETSUYA
IPC: C07D471/04
Filed: 2011-06-30
Granted: 2015-02-17
Abstract: Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** en la que: X es -O-CF3 o -CF3; cada R' y R" es hidrógeno; R2 es hidrógeno, alquilo C1-15, alcoxi C1-8, -C(O)-O-R26, -C(O)-N(R26)(R28), -N(R20)-S(O)2-R20, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo, en la que dicho alquilo C1-15 está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, alcoxi C1-8, halo, -NO2, -O-CF3, -O-CHF2, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, arilo, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo, -N(R20)(R22), -C(O)R20, -C(O)-O-R20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN, y -O-R20, y donde dichos alcoxi C1-8, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, arilo, heterociclilo, heteroarilo o cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo, -NO2, -O-CF3, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, aralquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo, -N(R20)(R22), -C(O)R20, -C(O)-O- R20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN y -O-R20, y en donde dichos alquilo C1-6, alcoxi C1-4, aralquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo o cicloalquilo están de manera opcional adicionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre deuterio, hidroxilo, halo, -NO2, -O-CF3, -CF3, -O-CHF2, -N(R20)(R22), -C(O)R20, -C(O)-O-R20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN y -O-R20; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo, halo, alquilo C1-4, alcoxi C1-3, -R25-N(R20)(R22), -R25-O-R20, -R25-C(O)-O-R20, -R25-C(O)-N(R20)(R22), -R25-C(O)-O-N(R20)(R22), -R25-N(R20)-C(O)-R22 y -R25-O-C(O)-N(R20)(R22), y en donde dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo y halo; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, arilo, -CF3, -halo y -O-R24, y en donde dicho arilo está opcionalmente sustituido adicionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo, -NO2, -O-CF3, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, aralquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo, -N(R20)(R22), -C(O)R20, -C(O)-O-R20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN y -O-R20; y en ddonde dichos alquilo C1-6, alcoxi C1-4, aralquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo, están sustituidos adicionalmente de manera opcional con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo, -NO2, -O-CF3, -CF3, -O-CHF2, -N(R20)(R22), -C(O)R20, -C(O)-O-R20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN y -O-R20 ; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, amino, alcoxi opcionalmente sustituido, -CF3, -O-CF3, -CN y -N(R20)C(O)-R22; R20 y R22 se seleccionan cada uno independientemente en cada caso entre el grupo que consiste en hidrógeno, acilo, alquilo C1-15, alquenilo C2-15, alquinilo C2-15, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, y en donde el alquilo C1-15, alquenilo C2-15, alquinilo C2-15, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo, alquilo C1-4, monoalquilamino o dialquilamino, aminocarbonilo, -NO2, - SO2R26, -CN, alcoxi C1-3, -CF3, -OCF3, arilo, cicloalquilo y heteroarilo; o cuando R20 y R22 están unidos a un átomo de nitrógeno común, R20 y R22 se pueden unir para formar un anillo heterocíclico que a continuación está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo, alquilo, aralquilo, fenilo, fenoxi, aralquiloxi, monoalquilamino o dialquilamino, aminocarbonilo, -NO2, -SO2R26, -CN, alcoxi C1-3, -CF3, -OCF3, arilo y cicloalquilo; R25 es independientemente en cada caso un enlace o se ha seleccionado entre alquileno C1-6 opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3; y R24, R26 y R28 en cada caso se han seleccionado independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo o cicloalquilo, donde el alquilo, arilo y cicloalquilo se pueden sustituir adicionalmente con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo, alcoxi C1-4, -CF3 y -OCF3. o una sal, un éster, un estereoisómero, un solvato o un hidrato farmacéuticamente aceptables de los mismos.