Patent AR-041206-A1 (AR)
Title: Imidazolpiridinas y metodos para preparar y usarlas
IPC: A01N/
Filed: 2003-09-08
Abstract: Se presentan compuestos que poseen una alta afinidad por Alk5 y/o Alk4, y pueden ser útiles como antagonistas de los mismos para la prevención y/o tratamiento de numerosas enfermedades, incluyendo desórdenes fibróticos. Reivindicación 1: Uncompuesto de la siguiente fórmula (1) en donde cada uno de X1, X2, X3, y X4 es independientemente seleccionado de entre CRx o N; siempre que sólo dos de entre X1, X2, X3 y X4 puedan ser N de manera simultánea; cada de Y1 e Y2, es independientementeseleccionado de entre CRy o N; siempre que al menos uno de entre Y1 e Y2 sea N; cada R1 es independientemente seleccionado de entre alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, acilo, halo, hidroxi, amino, nitro, ciano, guanadino, amidino, carboxi, sulfo,mercapto, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, aminocarbonilo, alquilcarbonilamino, alquilsulfonilamino, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, urea, tiourea, sulfamoilo, sulfamida, carbamoilo, cicloalquilo, cicloalquiloxi,cicloalquilsulfanilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquiloxi, heterocicloalquilsulfanilo, arilo, ariloxi, arilsulfanilo, aroil, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilsulfanilo, o heteroaroilo; cada R2 es independientemente seleccionado de entrealquilo, alquenilo, alquinilo, acilo, halo, hidroxi, -NH2, -NH(alquil), -N(alquil)2, -NH(cicloalquil), -N(alquil)(cicloalquil), -NH(heterocicloalquil), -NH(heteroaril), -NH-alquil-heterocicloalquilo, -NH-alquil-heteroarilo, -NH(aralquil),cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, arilo, aralquilo, aroilo, heterocicloalquilo, (heterocicloalquil)alquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heteroaroilo, nitro, ciano, guanadino, amidino, carboxi, sulfo, mercapto, alcoxi, cicloalquiloxi,(cicloalquil)alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, heterocicloalquiloxi, (heterocicloalquil)alcoxi, heteroariloxi, heteroarilalcoxi, alquilsulfanilo, cicloalquilsulfanilo, (cicloalquil)alquilsulfanilo, arilsulfanilo, aralquilsulfanilo,heterocicloalquilsulfanilo, (heterocicloalquil)alquilsulfanilo, heteroarilsulfanilo, heteroarilalquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquilcarbonilamino, cicloalquilcarbonilamino,(cicloalquil)alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, aralquilcarbonilamino, (heterocicloalquil)carbonilamino, (heterocicloalquil)alquilcarbonilamino, heteroarilcarbonilamino, heteroaralquilcarbonilamino, alcoxicarbonilaminoalquilamino,(heteroaril)arilcarbonilaminoalquilamino, heteroaralquilcarbonilaminoalquilamino, (heteroaril)arilsulfonilaminoalquilcarbonilaminoalquilamino, arilsulfonilaminoalquilamino, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, urea, tiourea, sulfamoilo, sulfamida, ocarbamoilo; m es seleccionado de entre 0, 1, 2, 3, o 4; siempre que cuando m l 2, dos grupos R1 adyacentes pueden unirse entre sí para formar una porción cíclica opcionalmente sustituida de 4 a 8 miembros; n es seleccionado de entre 0, 1, 2, o 3;siempre que, cuando n l 2, dos grupos R2 adyacentes puedan unirse entre sí para formar una porción cíclica opcionalmente sustituida de 4 a 8 miembros; cada uno de Rx y Ry es independientemente seleccionado de entre H, alquilo, alquenilo, alquinilo,alcoxi, acilo, halo, hidroxi, amino, nitro, ciano, guanadino, amidino, carboxi, sulfo, mercapto, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, cicloalquilcarbonilo, (cicloalquil)alquilcarbonilo, aroilo, aralquilcarbonilo,heterocicloalquilcarbonilo, (heterocicloalquil)acilo, heteroaroilo, (heteroaril)acilo, aminocarbonilo, alquilcarbonilamino, (amino)aminocarbonilo, alquilsulfonilaminocarbonilo, alquilsulfonilamino, cicloalquilcarbonilamino, cicloalquilsulfonilamino,(cicloalquil)alquilcarbonilamino, (cicloalquil)alquilsulfonilamino, arilcarbonilamino, arilsulfonilamino, aralquilcarbonilamino, aralquilsulfonilamino, (heterocicloalquil)carbonilamino, (heterocicloalquil)sulfonilamino,(heterocicloalquil)alquilcarbonilamino, (heterocicloalquil)alquilsulfonilamino. heteroarilcarbonilamino, heteroarilsulfonilamino, heteroaralquilcarbonilamino, heteroaralquilsulfonilamino, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, urea, tiourea,sulfamoilo, sulfamida, carbamoilo, cicloalquilo, cicloalquiloxi, cicloalquilsulfanilo, (cicloalquil)alquilo, (cicloalquil)alcoxi, (cicloalquil)alquilsulfanilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquiloxi, heterocicloalquilsulfanilo,(heterocicloalquil)alquilo, (heterocicloalquil)alcoxi, (heterocicloalquil)alquilsulfanilo, arilo, ariloxi, arilsulfanilo, aralquilo, aralquiloxi, aralquilsulfanilo, arilalquenilo, arilalquinilo, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilsulfanilo,heteroaralquilo, (heteroaril)alcoxi, o (heteroaril)alquilsulfanilo; o una sal farmacéuticamente aceptable o un N-óxido de los mismos.