Patent ES-2340207-T3 (ES)
Title: Ciclobutano-1,2-dionas 3,4-di-sustituidas como ligandos de los receptores de quimiocinas-cxc.
Inventor: TAVERAS ARTHUR G
IPC: A61P31/04
Filed: 2002-04-15
Granted: 2010-05-31
Abstract: Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)** en las que: R7 y R8 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre H, alquilo, fluoroalquilo tal como, -CF3 y -CF2CH3; cicloalquilo y cicloalquilalquilo tal como, por ejemplo, metilo, etilo, t-butilo, isopropilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo y ciclohexilo, y R9 es igual o diferente y es 1-3 restos seleccionados entre el grupo que consiste en H, halógeno, alquilo, cicloalquilo, -CF3, ciano, -OCH3 y -NO2; B se selecciona entre el grupo que consiste en **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)** en las que: R2 es OH, -NHC(O)R13 o -NHSO2R13; R3 es -SO2NR13R14 o -SO2R13; R4 es H, -NO2, ciano, -CH3, halógeno o -CF3 R5 es H, -CF3, -NO2, halógeno o ciano; R6 es H, alquilo o -CF3; R10 y R11 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -CF3, -NR13R14, -NR13C(O)NR13R14, -C(O)OR13, -SH, -SO(t)NR13R14, -SO2R13, -NHC(O)R13, -NHSO2NR13R14, -NHSO2R13, -C(O)NR13R14, -C(O)NR13OR14, -OC(O)R13, -COR13, -OR13 y ciano; R13 y R14 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre metilo, etilo e isopropilo; o R13 y R14 cuando se toman junto con el nitrógeno al que están unidos en los grupos -NR13R14, -C(O)NR13R14, -SO2NR13R14, -NR13C(O)NR13R14, -SOtNR13R14, -NHSO2NR13R14 forman un anillo heterocíclico saturado, sin sustituir o sustituido, de 3 a 7 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre O, S o NR18 donde R18 se selecciona entre H, alquilo, arilo, heteroarilo, -C(O)R19, -SO2R19 y -C(O)NR19R20 donde R19 y R20 son iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente entre alquilo, arilo y heteroarilo, donde los sustituyentes sobre los grupos R13 y R14 ciclados son iguales o diferentes e independientemente se seleccionan entre 1 a 3 de alquilo, arilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, arilalquilo, fluoroalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, amino, -C(O)OR15, -C(O)NR15R16, -SOtNR15R16, -C(O)R15, -SO2R15, -NHC(O)NR15R16 y halógeno, y donde R15 y R16 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo y heteroarilo; R8a se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo y cicloalquilalquilo; R12 es hidrógeno, -OC(O)R13, o un arilo sin sustituir o sustituido, heteroarilo sin sustituir o sustituido, arilalquilo sin sustituir o sustituido, cicloalquilo sin sustituir o sustituido, alquilo sin sustituir o sustituido, cicloalquilalquilo sin sustituir o sustituido o un grupo heteroarilalquilo sin sustituir o sustituido, donde los sustituyentes sobre los grupos R12 sustituidos son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre 1 a 6 grupos R9; y t es 0, 1 ó 2.