Patent AR-050945-A1 (AR)
Title: Medicamentos que contienen compuestos de carbonilo y su uso
Inventor: DORSCH DIETER
Filed: 2005-09-21
Abstract: Uso de compuesto de la formula (1), en la que: R1, R2 son cada uno, de modo independiente entre sí, H, =O, Hal, A, etinilo, OR3, N(R3)2, NO2, CN, N3, COOR3, CON(R3)2, -[C(R4)2]n-Ar, -[C(R4)2]n-Het, -[C(R4)2]n-cicloalquilo, -OCOR3, -OCON(R3)2, NR3COA o NR3SO2A; R1 y R2 también son juntos un carbociclo o heterociclo de 3 a 7 miembros unidos de forma bicíclica o espirocíclica con 0 a 3 átomos de N, O y/o S; R3 es H, A, H-C:::C-CH2-, CH3-C:::C-CH2-, -CH2-CH(OH)-CH2OH, -CH2-CH(OH)-CH2NH2, -CH2- CH(OH)-CH2Het', -[C(R4)2]n-Ar', -[C(R4)2]n-Het', -[C(R4)2]n-cicloalquilo, -[C(R4)2]n-COOA o -[C(R4)2]nN(R4)2; R4 es H o A; W es N, CR3 o un átomo de C sp2 hibridado; E es junto con W un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros con 0 a 3 átomo de N, 0 a 2 átomo de O y/o 0 a 2 átomos de S, que puede contener un enlace doble; D es un carbociclo o heterociclo aromático mono- o bicíclico no sustituido o mono- o polisustituido con Hal, A, OR3, N(R3)2, NO2, CN, COOR3 o CON(R3)2, con 0 a 4 átomos de N, O y/o S; G es -[C(R4)2]n-, -[C(R4)2]nNR3, -[C(R4)2]nO-, -[C(R4)2]nS- o -[C(R4)=C(R4)]n-; X es -[C(R4)2]nCONR3[C(R4)2]n-, -[C(R4)2]nNR3CO[C(R4)2]n-; -[C(R4)2]nNR3[C(R4)2]n-, -[C(R4)2]nO[C(R4)2]n-, -[C(R4)2]nCO[C(R4)2]n- o - [C(R4)2]nCOO[C(R4)2]n-; Y es alquileno, cicloalquileno, Het-diílo o Ar-diílo; T es un carbociclo o heterociclo mono- o bicíclico saturado o insaturado con 0 a 4 átomos de N, O y/o S, que está mono- o disustituido con =O, =S, =NR3, =N-CN, =N-NO2, =NOR3, =NCOR3, =NCOOR3, =NOCOR3 y que también puede estar mono-, di- o trisustituido con R3, Hal, A, -[C(R4)2]n-Ar, -[C(R4)2]n-Het, -[C(R4)2]n-cicloalquilo, OR3, N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3CON(R3)2, NR3SO2A, COR3, SO2NR3 y/o S(O)nA; A es alquilo no ramificado o ramificado con C1-10, en donde uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por átomos de O o S y/o por grupos -CH=CH y/o también 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F; Ar es fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido con Hal, A, OR3, N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3CON(R3)2, NR3SO2A, COR3, SO2N(R3)2, S(O)nA, -[C(R4)2]n-COOR3 u -O[C(R4)2]o-COOR3; Ar' es fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di- o trisustituido con Hal, A, OR4, N(R4)2, NO2, CN, COOR4, CON(R4)2, NR4COA, NR4CON(R4)2, NR4SO2A, COR4, SO2N(R4)2, S(O)nA, -[C(R4)2]n-COOR4 u -O[C(R4)2]o-COOR4; Het es un heterociclo mono- o bicíclico saturado, insaturado o aromático con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar no sustituido o mono-, di- o trisustituido con Hal, A; -[C(R4)2]n-Ar, -[C(R4)2]n-Het', -[C(R4)2]n-cicloalquilo, OR3, N(R3)2, NR3CON(R3)2, NO2, CN, -[C(R4)2]n-COOR3, -[C(R4)2]n-CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, COR3, SO2NR3, S(O)mA y/o el oxígeno del carbonilo; Het' es un heterociclo mono-, o bicíclico saturado, insaturado o aromático con 1 a 4 átomo de N, O y/o S, que puede estar no sustituido o mono- o disustituido con el oxígeno del carbonilo, =S, =N(R4)2, Hal, A, OR4, N(R4)2, NO2, CN, COOR4, CON(R4)2, NR4COA, NR4CON(R4)2, NR4SO2A, COR4, SO2NR4 y/o S(O)nA; Hal es F, Cl, Br o I; n es 0, 1 o 2; o es 1, 2 o 3; así como sus derivados, solvatos, sales y estereoisomeros de utilidad farmacéuticamente, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones, para preparar un medicamento para la prevencion y el tratamiento de enfermedades tromboembolicas y/o trombosis como consecuencia de una intervencion quirurgica, enfermedades de origen genético con tendencia incrementada a la trombosis, enfermedades del sistema vascular arterial y venoso, insuficiencia cardíaca, fibrilacion atrial, trombofilia, tinnitus y/o sepsis.