Patent AR-031226-A1 (AR)
Title: 1,1'-bifenil-2-carboxamidas 2'-sustituidas, procesos para su preparacion, su uso para la manufactura de un medicamento, y composiciones farmaceuticas que las contienen
IPC: C07D333/34
Filed: 2000-09-28
Abstract: 1,1'-bifenil-2-carboxamidas 2'-sustituidas, que comprenden un compuesto de la formula (1) en la cual: R(1) es C(O)OR(9), SO2R(10), COR(11), C(O)NR(12)R(13) o C(S)NR(12)R(13); R(9) es CxH2x-R(14); x es 0, 1, 2, 3 o 4, no pudiendo x ser 0 si R(14) es OR(15) o SO2Me; R(14) es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-11, CF3, OCF3, C2F5, C3F7, CH2F, CHF2, OR(15), SO2Me, fenilo, naftilo, bifenililo, furilo, tienilo o un heteroaromático N-portador C1-9; donde fenilo, naftilo, bifenililo, furilo, tienilo y el heteroaromático N-portador están sustituidos o no por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados del grupo consistente en F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, dimetilamino, sulfamoílo, metil sulfonilo y metil sulfonilamino; R(15) es alquilo C1-5, cicloalquilo C3-6, CF3 o fenilo que es no sustituido o sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados del grupo consistente en F, Cl, Br, I, CF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, dimetilamino, sulfamoílo, metilsulfonilo y metil sulfonilamino; R(10), R(11) y R(12) independientemente el uno del otro son definidos como para R(9); R(13) es hidrogeno, alquilo C1-4 o CF3; R(2) es hidrogeno, alquilo C1-4 o CF3; R(3) es CyH2y-R(16); y es 0, 1, 2, 3 o 4, no pudiendo y ser 0 si R(16) es OR(17) o SO2Me; R(16) es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-11, CF3, C2F5, C3F7, CH2F, CHF2, OR(17), SO2Me, fenilo, naftilo, furilo, tienilo o un heteroaromático C1-9 que contiene N, en lo cual fenilo, naftilo, furilo, tienilo y el heteroaromático que lleva N están sin sustituir o están sustituidos por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, dimetilamino, sulfamoílo, metil sulfonilo y metil sulfonilamino; R(17) es hidrogeno, alquilo C1-5, cicloalquilo C3-5, CF3, fenilo o 2-, 3- o 4-piridilo, donde el fenilo o el 2-, 3- o 4-piridilo son no sustituidos o son sustituidos por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados del grupo consistente en F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, dimetilamino, sulfamoílo, metil sulfonilo y metil sulfonilamino; o R(3) es CHR(18)R(19); R(18) es hidrogeno o CzH2z-R(16), donde R(16) se define como se indica anteriormente; z es 0, 1, 2 o 3; R(19) es COOH, CONH2, CONR(20)R(21), COOR(22) o CH2OH; R(20) es hidrogeno, alquilo C1-5, CvH2v-CF3 o CwH2w-fenilo, donde el anillo fenilo es no sustituido o es sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados de grupos consistente en F, Cl, Br, I, CF3, OCF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, dimetilamino, sulfamoílo, metil sulfonilo y metil sulfonilamino; v es 0, 1, 2 o 3; w es 0, 1, 2 o 3; R(21) es hidrogeno o alquilo C1-5; R(22) es alquilo C1-5; R(4) es hidrogeno, alquilo C1-6 o CF3; o R(3) y R(4) juntos son una cadena de 4 o 5 grupos metileno, de los cuales un grupo metileno puede ser reemplazado por -O-, -S-, -NH-, -N(metil)- o -N(bencil)-; R(5), R(6), R(7) y R(8), independientemente el uno del otro son hidrogeno, F, Cl, Br, I, CF3, NO2, CN, COOMe, CONH2, COMe, NH2, OH, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, dimetilamino, sulfamoílo, metil sulfonilo o metil sulfonilamino; R(30) y R(31), independientemente el uno del otro son hidrogeno o alquilo C1-3; o R(30) y R(31), juntos forman una cadena de 2 grupos metileno; y sus sales farmacéuticamente aceptables; procesos para su preparacion, su uso para la manufactura de un medicamento, y composiciones farmacéuticas que las contienen, activos como anti-arrítmicos, en especial para el tratamiento y profilaxis de las arritmias auriculares, por ejemplo la fibrilacion auricular (atrial Fibrillation, AF) o el aleteo o fluter auricular (atrial fluter).