Patent RU-2617401-C2 (RU)
Title: Производные 1-фенил 2-пиридинилалкиловых спиртов в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы
Inventor: ARMANI ELISABETTA
IPC: A61P11/00
Filed: 2012-10-10
Granted: 2017-04-25
Abstract: Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) 
     
       
     
     где: R 1  и R 2 , которые могут быть одинаковыми или разными, независимо выбраны из группы, состоящей из: - (С 1 -С 6 )алкила, возможно замещенного (С 3 -С 7 )циклоалкилом; - (С 1 -С 6 )галогеналкила; - (С 3 -С 7 )циклоалкила и - (С 3 -С 7 )гетероциклоалкила, содержащего гетероатом О; R 3  представляет собой водород, (С 1 -С 6 )алкил или (С 1 -С 3 )алкилтио(С 1 -С 6 )алкил; А представляет собой частично ненасыщенную или ненасыщенную бициклическую кольцевую систему, состоящую из двух конденсированных моноциклических кольцевых систем В и С, изображенную в п.1 формулы, где кольцо С представляет собой моноциклическую арильную или моноциклическую гетероарильную кольцевую систему, кольцо В представляет  собой 5- или 6-членную гетероциклоалкильную группу, ноль Y групп присоединено к кольцу С, n групп Y присоединено к кольцу В, и n представляет собой целое число от 1 до 3; и где кольцо В и С возможно содержит дополнительные гетероатомы в количестве от 1 до 4, выбранные из N, О или S; p представляет собой целое число от 0 до 3; Y представляет собой группу оксо;  K выбран из группы, состоящей из:  - (С 1 -С 6 )алкила, возможно замещенного одной (С 3 -С 7 )циклоалкильной группой; - (С 3 -С 6 )гетероциклоалкил(С 1 -С 4 )алкила, содержащего 1 или 2 гетероатома, выбранных из N или О;  - (С 3 -С 6 )гетероциклоалкила, содержащего 1 или 2 гетероатома, выбранных из N или О, возможно замещенного одной или более чем одной (C 1 -С 6 )алкильной группой; - (С 1 -С 4 )галогеналкила; - OR 4 , где R 4  выбран из группы, состоящей из:  - Н; - (С 1 -С 6 )алкила, возможно замещенного (С 3 -С 7 )циклоалкилом или гетероарилом; - атомов галогена; - CN; - NO 2 ; - NR 5 R 6 , где R 5  и R 6 , которые могут быть одинаковыми или разными, независимо выбраны из группы, состоящей из: - Н; - ОН; - (C 1 -C 4 )алкил-NR 7 R 8 , где R 7  и R 8 , которые могут быть одинаковыми или разными, независимо выбраны из группы, состоящей из: Н; (С 1 -С 6 )алкила, возможно замещенного (С 1 -С 6 )алкоксилом; и (C 1 -C 6 )алкил-NR 9 R 10 , где R 9  и R 10 , которые могут быть одинаковыми или разными, представляют собой Н или (C 1 -С 6 )алкил; или они образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, (С 3 -С 6 )гетероциклоалкильное кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, выбранные из N, О или S, возможно замещенное (С 1 -С 6 )алкилом  или (С 1 -С 6 )алкилкарбонильной группой; - (С 1 -С 6 )алкила, возможно замещенного (С 1 -С 6 )алкоксилом или гетероарилом, (С 3 -С 6 )гетероциклоалкилкарбонилом, содержащим 1 или 2 гетероатома, выбранные из N или О, гетероарилкарбонилом, причем все из них возможно дополнительно замещены одной или более чем одной (C 1 -С 6 )алкильной, (С 1 -С 6 )галогеналкильной или (С 1 -С 6 )алкоксильной группами, которые являются одинаковыми или разными и выбраны независимо; - SO 2 R 11 , где R 11  представляет собой (С 1 -С 6 )алкил; - C(O)R 12 , где R 12  представляет собой (С 1 -С 6 )алкил, возможно замещенный (С 1 -С 6 )алкоксилом; - (C 1 -C 4 )алкил-NR 13 R 14 , где R 13  и R 14 , которые могут быть одинаковыми или разными, независимо выбраны из группы, состоящей из групп: - SO 2 (C 1 -С 6 )алкил, Н, (С 1 -С 6 )алкил и (С 3 -С 7 )гетероциклоалкил(С 1 -С 4 )алкил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранных из N или О; и  - SO 2 NR 15 R 16 , где R 15  и R 16 , которые могут быть одинаковыми или разными, независимо представляют собой Н или (С 1 -С 6 )алкил;  где группы с R 4  по R 16  имеют одинаковые или разные значения в каждом случае, если они присутствуют в более чем одной группе; и где гетероарил представляет собой моно- или бициклические кольцевые системы с 5-10 кольцевыми атомами, содержащими 1 или 2 гетероатома, выбранные из N, О или S; или его пиридин-N-оксиды, фармацевтически приемлемые соли или сольваты. А так же к способам получения таких соединений, содержащим их композициям и их терапевтическому применению в качестве ингибиторов фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4). 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 16 табл., 52 пр.