Patent AR-048495-A1 (AR)
Title: Benzoil amino heterociclicos, utiles para el tratamiento de enfermadades intermediadas por glk
IPC: C07D403/12
Filed: 2005-02-16
Abstract: Benzoil amino heterocíclicos, o una sal, profármaco o solvato de los mismos. También se describen el uso como activadores de GLK, composiciones farmacéuticas que los contienen, y procedimientos para su preparacion. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) en la cual: R1es metilo; R2 está seleccionado de -C(O)NR4R5, -SO2NR4R5, -S(O)pR4 y HET-2; HET-1 es un anillo heteroarilo ligado a C, de 5 o 6 miembros, que contiene un átomo de N en la posicion 2 y opcionalmente 1 o 2 heteroátomos del anillo adicionales, independientemente seleccionados entre O, N y S; donde dicho anillo está opcionalmente sustituido en un átomo de C disponible, o un átomo de N del anillo, con la condicion de que no sea cuaternizado debido a eso con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados de R6; HET-2 es un anillo heterociclilo ligado a C o N, de 4, 5 o 6 miembros, que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos independientemente seleccionados de O, N y S, donde un grupo -CH2- puede ser opcionalmente reemplazado, con un -C(O)- y donde un átomo de S en el anillo heterocíclico puede estar opcionalmente oxidado a un grupo S(O) o S(O)2, donde dicho anillo está opcionalmente sustituido en un átomo de C o de N disponible, con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados de R7; R3 está seleccionado de halo, fluormetilo, difluormetilo, trifluormetilo, metilo, metoxi y ciano; R4 está seleccionado de H, alquilo C1-4 [opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados de HET-2, -OR5, -SO2R5, cicloalquilo C3-6 (opcionalmente sustituido con 1 grupo seleccionado de R7) y -C(O)NR5R5], cicloalquilo C3-6 (opcionalmente sustituido con 1 grupo seleccionado de R7) y HET-2; R5 es H o alquilo C1-4; o R4 y R5 conjuntamente con el átomo de N al cual están unidos pueden formar un sistema de anillo heterociclilo tal como ha sido definido por HET-3; R6 está independientemente seleccionado de alquilo C1-4, halo, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, alquilo C1-4S(O)palquilo C1-4, aminoalquilo C1-4, alquilamino C1-4alquilo C1-4, di-alquilamino C1-4alquilo C1-4 y HET-4; R7 está seleccionado de -OR5, alquilo C1-4, -C(O)alquilo C1-4, -C(O)NR4R5, alcoxi C1-4alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4 y -S(O)pR5; HET-3 es un anillo heterociclilo ligado a N de 4, 5 o 6 miembros, saturado o parcialmente insaturado, que contiene opcionalmente 1 o 2 heteroátomos adicionales (además del átomo N de enlace) independientemente seleccionados de O, N y S, donde un grupo -CH2- puede ser opcionalmente reemplazado con un -C(O)- y donde un átomo de S en el anillo puede ser opcionalmente oxidado a un grupo S(O) o S(O)2; donde dicho anillo está opcionalmente sustituido en un átomo de C o N disponible con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados de R8; o HET-3 es un anillo heterociclilo ligado a N de 7 miembros, saturado o parcialmente insaturado, que contiene opcionalmente 1 heteroátomo adicional (además del átomo N de enlace) independientemente seleccionado de O, N y S, donde un grupo -CH2- puede ser opcionalmente reemplazado con un grupo -C(O)- y donde un átomo de S en el anillo puede ser opcionalmente oxidado a un grupo S(O) o S(O)2; donde dicho anillo está opcionalmente sustituido en un átomo de C o N disponible con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados de R8; HET-3 es un anillo heterociclilo de 6-10 miembros, bicíclico saturado o parcialmente insaturado, que contiene opcionalmente 1 átomo de N adicional (además del átomo de enlace N) donde un grupo -CH2- puede ser opcionalmente reemplazado con un -C(O)- donde dicho anillo está opcionalmente sustituido en un átomo de C o N disponible con un sustituyente seleccionado de hidroxi y R3; o R8 está seleccionado de -OR5, alquilo C1-4, -C(O)alquilo C1-4, -C(O)NR4R5, alquilamino C1-4, dialquilamino C1-4, HET-3 (donde dicho anillo está no sustituido), alcoxi C1-4alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4 y -S(O)pR5; HET-4 es un anillo heteroarilo no sustituido de 5 o 6 miembros ligado a C o N, que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillo, independientemente seleccionados de O, N y S; p es (independientemente cada vez que ocurra) 0, 1 o 2; m es 0 o 1; n es 0, 1 o 2; con la condicion de que cuando m es 0, entonces n es 1 o 2; o una sal, profármaco o solvato de los mismos