Patent ES-2847648-T3 (ES)
Title: Procedimiento para la preparación de una forma de dosificación oral de múltiples unidades de liberación modificada de succinato de doxilamina y clorhidrato de piridoxina
Inventor: SAURA I VALLS MARC
IPC: A61K31/4402
Filed: 2018-09-27
Granted: 2021-08-03
Abstract: Procedimiento para la preparación de una forma de dosificaciónforma oral de múltiples unidades de liberación modificada que comprende: una primera pluralidad de pellets de liberación modificada de doxilamina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma que comprende: - un núcleo inerte; - una capa de recubrimiento activa interna que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de doxilamina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, uno o más agentes de recubrimiento y uno o más agentes formadores de poros; y opcionalmente uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables; - una capa de recubrimiento de liberación entérica intermedia que comprende uno o más agentes de recubrimiento entérico y uno o más agentes formadores de poros; y - una capa de recubrimiento de liberación modificada externa que comprende uno o más agentes de recubrimiento entérico, uno o más agentes de recubrimiento de liberación modificada y uno o más agentes formadores de poros; y una segunda pluralidad de pellets de liberación modificada de piridoxina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma que comprende: - un núcleo inerte; - una capa de recubrimiento activa interna que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de piridoxina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y uno o más agentes de recubrimiento; y - una capa de recubrimiento de liberación modificada externa que comprende uno o más agentes de recubrimiento entérico, uno o más agentes de recubrimiento de liberación modificada y uno o más agentes formadores de poros; en el que el procedimiento comprende: - preparar la primera pluralidad de pellets de liberación modificada de doxilamina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma recubriendo los pellets de doxilamina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma que tienen la capa de recubrimiento que contiene principio activo interna y la capa de recubrimiento entérico intermedia pulverizando simultáneamente una mezcla que comprende de 2,0 a 7,5 % en peso de los agentes de recubrimiento entérico y de 15,0 a 35,0 % en peso de los agentes de recubrimiento de liberación modificada en una relación en peso de 5:95 a 30:70; y añadir los agentes formadores de poros en forma de polvo, en el que el caudal de pulverización de la mezcla que comprende los agentes de recubrimiento es de 300 a 1200 mg/min por kg de núcleo inerte; la tasa de adición de sólidos de los agentes formadores de poros es de 75 a 500 mg/min por kg de núcleo inerte; y la relación entre el caudal de pulverización de la mezcla que comprende los agentes de recubrimiento y la tasa de adición de los agentes formadores de poros en forma sólida es de 90:10 a 60:40; y - preparar la segunda pluralidad de pellets de liberación modificada de piridoxina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma recubriendo los pellets de piridoxina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma que tienen la capa de recubrimiento activa interna pulverizando simultáneamente una mezcla que comprende de 2,0 al 7,5 45 % en peso de los agentes de recubrimiento entérico y de 15,0 a 35,0 % en peso de los agentes de recubrimiento de liberación modificada en una relación en peso de 5:95 a 30:70; y añadiendo los agentes formadores de poros en forma de polvo, en el que: el caudal de pulverización de la mezcla que comprende los agentes de recubrimiento es de 300 a 1200 mg/min por kg de núcleo inerte; la tasa de adición de sólidos de los agentes formadores de poros es de 75 a 500 mg/min por kg de núcleo inerte; y la relación entre el caudal de pulverización de la mezcla que comprende los agentes de recubrimiento y la tasa de adición de sólidos de los agentes formadores de poros es de 90:10 a 60:40.