Patent ES-2573706-T3 (ES)
Title: Derivados de tetrahidroquinolinas como inhibidores de bromodominio
Inventor: DEMONT EMMANUEL HUBERT
IPC: C07D409/10
Filed: 2010-11-03
Granted: 2016-06-09
Abstract: Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula** en la que: A representa un enlace o alquilo C1-4; X representa: i) un grupo aromático de 6 a 10 miembros, o ii) un grupo heteroaromático de 5 a 10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en O, N y S; R1 representa: i) fenilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, SO2-alquilo C1-6 y -COR7 ii) un grupo heteroaromático de 5 a 10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en O, N y S opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y -COR7, o iii) ciclohexilo; R2 representa alquilo C1-6; R3 representa alquilo C1-6; R4 representa: i) H, halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialquilo C0-6, SO2-alquilo C1-6, -C(O)NR8R9, C(O)R10, -alquil C0-6-NR11R12 o ii) -Om-alquilo C0-6 sustituido con un heterociclilo o grupo heteroaromático de 5 o 6 miembros, comprendiendo cada uno 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en N, O y S, y en el que dicho heterociclilo o grupo heteroaromático está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 grupos seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 y alcoxi C1-6, en el que cuando el heterociclilo o grupo heteroatómico está unido a través de un heteroátomo y m es 1, entonces el heteroátomo y O no están directamente unidos si la disposición resultante fuera inestable; R4a representa H, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 o hidroxialquilo C0-6; R5 representa H, halógeno, -alquilo C1-6 o -alcoxi C1-6; R6 representa H, -alquilo C1-6, -alquilciano C0-6, -alquil C0-6-alcoxi C1-6 o alquil C0-2-COR7; R7 representa hidroxilo, alcoxi C1-6, -NH2, -NH-alquilo C1-6 o N(alquilo C1-6)2; R8 y R9 representan independientemente: i) H, alquilo C1-6, -alquilfenilo C0-6, -alquilo C0-6 heteroaromático, cicloalquilo C3-6 o ii) R8 y R9, junto con el N al que están unidos, forman un grupo heterociclilo o heteroaromático de 5 o 6 miembros en el que dicho grupo heterociclilo o heteroaromático puede comprender 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre O, N y S; R10 representa hidroxilo, alcoxi C1-6 o un heterociclilo o grupo heteroaromático de 5 o 6 miembros que comprende 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados entre O, N y S; R11 y R12 representan independientemente: i) H o alquilo C1-6; o ii) R11 y R12, junto con el N al que están unidos, forman un grupo heterociclilo o heteroaromático de 5 o 6 miembros en el que dicho grupo heterociclilo o heteroaromático puede comprender 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre O, N y S; y m representa 0 o 1; sujeto a la condición de que el compuesto no sea 4-[1-acetil-4-[(4-clorofenil)amino]-2-metil-1,2,3,4- tetrahidroquinolin-6-il]-2-metil-1H-imidazol.