Patent ES-2349170-T3 (ES)
Title: 4-anilinoquinolina-3-carboxamidas como inhibidores de la csf-1r cinasa.
Inventor: GERO THOMAS
IPC: C07D215/54
Filed: 2007-04-12
Granted: 2010-12-28
Abstract: Un compuesto de la fórmula IA o IB: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en las que: es un heterociclo o heteroarilo, unido por el nitrógeno, de 3-10 miembros; donde si dicho heterociclo o heteroarilo contiene un resto -NH-, este nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de R5; R1 en cada aparición es independientemente halo, hidroxi, nitro, formilo, ciano, -CO2H, -SH, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), cicloalquilo(C3-C6), alcoxi(C1-C6), -OC(O)-alquilo(C1-C6), -C(O)-alquilo(C1-C6), -CO2-alquilo(C1-C6), -NR'R", -NR'-C(O)-alquilo(C1-C6), alquilo(C1-C6)S(O)a- donde a es 0 a 2, -NR'-C(O)-Oalquilo(C1-C6), -NR'-SO2-alquilo(C1-C6), -NR'-C(O)NR'R", -SO2-NR'R", -C(O)-NR'R", carbociclilo, heterociclo, heteroarilo u oxo; R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, nitro, formilo, -CO2H, -SH, ciano, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), cicloalquilo(C3-C6), -O-cicloalquilo(C3-C6), -OC(O)-alquilo(C1-C6), -C(O)-alquilo(C1-C6), -CO2-alquilo(C1-C6), -NR'R", -NR'-C(O)alquilo(C1-C6), alquilo(C1-C6)S(O)a- donde a es 0 a 2, -NR'-C(O)-O-alquilo(C1-C6), -NR'- SO2-alquilo(C1-C6), -NR'-C(O)NR'R", -SO2-NR'R", -C(O)-NR'R", -OC(O)-NR'R", carbociclilo, heterociclo, heteroarilo o alcoxi(C1-C6); R3 en cada aparición es independientemente halo, nitro, formilo, ciano, hidroxi, -NR'R", -CO2H, -C(O)-alquilo(C1-C6), -CO2-alquilo(C1-C6), -C(O)-NR'R", -NR'-C(O)-alquilo(C1-C6), -NR'-C(O)NR'R", -NR'-C(O)-O-alquilo(C1-C6), -O-C(O)-alquilo(C1-C6), -SH, -SO2-NR'R", alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), alcoxi(C1-C6), alquilo(C1-C6)S(O)a- donde a es 0 a 2, -NR'-SO2alquilo(C1-C6), carbociclilo, heterociclo, o heteroarilo, donde si dicho heterociclo o heteroarilo contiene un resto -NH-, este nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con alquilo(C1-C6); o dos grupos R3 sobre carbonos adyacentes pueden formar opcionalmente un anillo de 5 o 6 miembros, saturado, parcialmente insaturado, insaturado y/o aromático que contiene opcionalmente 0, 1, o 2 heteroátomos seleccionados de S, O, o NRa donde Ra está ausente, es H o alquilo(C1-C6); R4 es hidrógeno o halo; m es 0-3; donde los valores de R3 pueden ser iguales o diferentes; n es 0-3; donde los valores de R1 pueden ser iguales o diferentes; p es independientemente 1 o 2 en cada aparición; y R5 se selecciona de alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), -C(O)-alquilo(C1-C6), -S(O)palquilo(C1-C6), -CO2-alquilo(C1-C6), -C(O)-NR'R", bencilo, benciloxicarbonilo, benzoilo y fenilsulfonilo; R' y R" independientemente en cada aparición son H, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, o arilo opcionalmente sustituido, o considerados junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 3-6 miembros, saturado o parcialmente insaturado, opcionalmente sustituido, que contiene 0 o 1 heteroátomo adicional seleccionado de NRa; donde dichos sustituyentes opcionales se pueden seleccionar de uno o más R6; R6 puede ser independientemente alquilo(C1-C6), halo-alquilo(C1-C6), halo, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi(C1-C6), -NR x R y , -COOR x o -CONR x R y ; y R x y R y son independientemente uno de otro hidrógeno o alquilo(C1-C6); y donde cada uno de Ra, R1, R2, R3 y R5 puede estar opcionalmente sustituido sobre el carbono con uno o más grupos formilo, -SH, azido, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, - OC(O)-alquilo(C1-C6), -NR'R", -CO2H, -C(O)-alquilo(C1-C6), -CO2-alquilo(C1-C6), -C(O)-NR'R", -S-alquilo(C1-C6), -SOp-alquilo(C1-C6), -SOpNR'R", alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), -NR'-C(O)-alquilo(C1-C6), -NR'-C(O)-O-alquilo(C1-C6), -NR'-SO2-alquilo(C1-C6), -NR'-C(O)NR'R", alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), o alcoxi(C1-C6).