Patent AR-033344-A1 (AR)
Title: Compuestos derivados de benzofenonas como inhibidores de la transcriptasa inversa, su uso en la fabricacion de medicamentos, intermediarios y composiciones farmaceuticas
IPC: A61K31/381
Filed: 2000-09-01
Abstract: Los compuestos derivados de benzofenona (1) son utiles en el tratamiento de infecciones por VIH donde: X es C, O, o N; R1 es alquilo de C1-8, cicloalquilo de C3-6; arilo de C6-14, los cuales se pueden sustituir opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halogeno, -CF3, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alquilamino de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi, C3-6-ciclolaquilC2-6alquenilo, C6-14arilC2-6alquenilo, -CN, -NO2, -NH2, -SR6, -S(O)2R6, -S(O)R7, S(O)2R7, -C(O)R7, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono el cual puede ser sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de hidroxi, halogeno, arilo y heterociclo, y alquinilo de C2-6 el cual se puede sustituir opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en hidroxi, halogeno, arilo, cicloalquilo de C3-6 y heterociclo; o heterociclo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halogeno, alquilo C1-8, -CN, C6-14arilC1-8alquilo y heterociclo; R6 es alquilo de C1-8, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de hidroxi, halogeno, -CF3, arilo, y heterociclo; R7 es alquilo de C1-8, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, halogeno, arilo, cicloalquilo C3-6 y heterociclo; -NH2; o heterociclo; R2 es hidrogeno, halogeno, o alquilo de C1-8; R3 y R4 son independientemente hidrogeno; hidroxi, heterociclo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de oxo, hidroxi, hidroxiC1-8alquilo, halogeno, alquilo de C1-8, -OR11, -S(O)2NR8R9, y ûSR10N(R10)2; o arilo C6-14 sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de hidroxi, halogeno, -CF3, alquilo de C1-8, hidroxiC1-8alquilo, -CN, -NO2, alquilamino de C1-8, heterocicloC1-8alquilo, -C(O)NH2, -S(O)R7, -S(O)2R7, -C(O)R7, NS(O)2R7, -S(O)2NR8R9, -S(O)2NHR11, -S(O)2R11, -S(O)2NR7COR11, -S(O)2NHCOR11, -S(O)2[COR11]n en donde n es 1, 2 o 3, -OR11, -OR11OR11, -C(O)R11, -C(O)NR11, -C(O)OR11, -NR11, -NC(O)R11, heterocicloC2-6alquenilo, heterociclo el cual se puede sustituir opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de oxo, alquilo de C1-8 y C(O)OR11, y alquilo de C1-8 el cual se puede sustituir opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de ûCN y heterociclo, opcionalmente sustituido con ûC(O)R11; siempre que R3 y R4 no puedan ser hidrogeno o hidroxi; R8 y R9 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de hidrogeno, cicloalquilo de C3-6, alquilo de C1-8 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de oxo, heterociclo, CN y arilo de C6-14 opcionalmente sustituido con alcoxi, alquilamino de C1-8, alquilheterociclo de C1-8, heterociclo, heterocicloC1-8alquilo, C3-6cicloalquilC1-8alquilo, y C3-6cicloalquilo; R10 es alquilo de C1-8; R11 es alquilo de C1-8, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes del grupo que consiste de hidrogeno, hidroxi, halogeno alquilo de C1-8, cicloalquilo de C3-6, alcoxi, -S(O)2NR8R9, -NCONH2, y heterociclo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de oxo, hidroxi y alquilo de C1-8; heterociclo opcionalmente sustituido con heterocicloC1-8alquilo; o arilo de C6-14 opcionalmente sustituido con alcoxi; R5 es hidrogeno, halogeno, alquilo de C1-8, -NO2, -NH2, alquilamino de C1-8, CF3, o alcoxi; o un derivado farmacéuticamente aceptable de los mismos, siempre que (a) cuando X es N; R1 es arilo de C6-14 sustituido con halogeno; R2 y R3 son hidrogeno; R5 es halogeno; R4 no puede ser heterociclo sustituido con alquilo de C1-8; (b) cuando X es C; R2 es hidrogeno, halogeno o alquilo de C1-8, R3 es hidrogeno; R4 es arilo de C6-14 sustituido con halogeno, hidroxi, o alquilo de C1-8; R5 es hidrogeno, halogeno, alquilo de C1-8, o alcoxi; entonces R1 no puede ser alquilo de C1-8 cicloalquilo de C3-6, arilo de C6-14 sustituido con halogeno, alquilo de C1-8, alcoxi, o C6-14arilC2-6alquenilo; y (c) cuando X es C; R2 es hidrogeno o alquilo; R3 es hidrogeno, R4 es arilo de C6-14 sustituido con halogeno, CN, alquilo de C1-8, o ûNO2; R5 es hidrogeno, -NO2 o NH2, entonces R1 no puede ser arilo de C10-14 sustituido con alcoxi. Estos compuestos son utiles en la preparacion de medicamentos para su aplicacion terapéutica. Se describen también intermediarios utiles en la fabricacion de los mismos.