Patent CO-5140118-A1 (CO)
Title: Sales de piperidinas 4-substituidas y n-substituidas
Inventor: HIRSCHFELD DONALD ROY
IPC: C07D211/34
Filed: 1999-11-18
Abstract: Un compuesto seleccionado de los compuestos de fórmula (I): <EMI FILE="99072637_1" ID="1" IMF=JPEG >en la que :uno de T y U es -N+R5- donde R5 es alquilo, haloalquilo, cianoalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, amidoalquilo, sulfonilaminoalquilo, o aralquilo y el otro es -CH-; X¯ es un anión farmacéuticamente aceptable; R1 y R2 son, independientemente uno de otro, hidrógeno o alquilo; m es un entero de 0 a 3 con la condición de que cuando T es -N+R5- entonces m es como mínimo 1; Ar y Ar1 son, independientemente uno de otro, arilo o heteroarilo; F es alquileno, alquenileno o un enlace; R es hidrógeno o alquilo; o R junto con bien R3 o R4 y los átomos a los que están unidos forman un carbociclo o un heterociclo; R3 y R4 son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo, alquenilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroalquilo, o -(alquileno)-C(O)-Z donde Z es alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalquiloxi, hidroxi, amino, amino mono sustituido con alquilo, heteroalquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo o fenilo opcionalmente sustituido independientemente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados de alquilo, haloalquilo, halo, nitro, ciano, -OR(donde R es hidrógeno o alquilo), -NRR´ (donde R y R´ son independientemente uno de otro hidrógeno o alquilo), -COOR (donde R es hidrógeno o alquilo) o -CONR´R" (donde R´ y R" son independientemente seleccionados de hidrógeno o alquilo); ó amino disustituido independientemente con alquilo, alquenilo, heteroalquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo o fenilo opcionalmente sustituido como se ha definido anteriormente; arilo, aralquilo, ariloxi, aralquiloxi, heteroarilo, heteroariloxi, o heteroaralquiloxi; E es -C(O)N(R6)-, -S02N(R6)-, -N(R7)C(0)N(R6)-, -N(R7) S02N(R6)-, N(R7)C(S)N(R6)-, -N(R7)C(0)- o -N(R7)S02- donde; R6 y R7 son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo, acilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, aralquenilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterocicloalquilo, heteroalquilo, o -(alquileno)-C(O)-Z, donde Z es alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalquiloxi, hidroxi, - 2 -amino, amino mono- o disustituido como se ha definido anteriormente, arilo, aralquilo, ariloxi, aralquiloxi, heteroarilo, heteroariloxi, o heteroaralquiloxi; Q es -CO- o una cadena de alquileno interrumpida opcionalmente por -C(O)-, -NR8, -O-, -S(O)0-2-, -C(O)N(R8)-, -N(R8)C(O)-, -N(R8)SO2-, -S02N(R8)-, -N(R9)C(O)N(R10)-, -N(R9)SO2N(R10)- o -N(R9)C(S)N(R10)- donde: R8, R9 y R10 son independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo, acilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, aralquenilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclilalquilo, heteroalquilo, o -(alquileno)-C(O)-Z, donde Z es alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalquiloxi, hidroxi, amino, amino mono- o disustituido como se ha definido anteriormente, arilo, aralquilo, ariloxi, aralquiloxi, heteroarilo, heteroariloxi, o heteroaralquiloxi;y profármacos, isómeros individuales, mezclas de isómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.