Patent AR-046767-A1 (AR)
Title: Inhibidores heterociclil amino de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 1
IPC: A61K31/44
Filed: 2004-12-15
Abstract: El presente se refiere a composiciones farmacéutica que comprenden los compuestos de fórmula (1) y a métodos para tratar una condición que está mediada por la modulación de 11-beta-hsd-1, método que comprende administrar a un mamífero una cantidad eficaz de un compuesto de fórmula (1). Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), en el que: R1 se selecciona del grupo que consiste en (C1-6) alquilo,-(CR3R4)t(C3-12)cicloalquilo, -(CR3R4)t(C6-12)arilo, y un heterociclo -(CR3R4)t de 4-10 miembros; b y k se seleccionan cada uno de manera independiente de 1 y 2; j se selecciona del grupo que consiste en 0, 1 y 2; t, u p, q y v se seleccionan cada uno de manera independiente del grupo que consiste en 0, 1, 2, 3, 4, y 5; T es un heterociclo de 6-10 miembros que contiene al menos un átomo de nitrógeno; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, (C1-6) alquilo, -(CR3R4)t(C3-12)cicloalquilo, -(CR3R4)t(C6-12)arilo, y un heterociclo -(CR3R4)t de 4-10 miembros; R3 y R4 se seleccionan cada uno, de manera independiente, de H y (C1-6) alquilo; los átomos de carbono de T, R1, R2, R3 y R4 pueden estar cada uno sustituidos, de manera opcional, con 1 a 5 grupos R5; cada grupo R5 se selecciona, de manera independiente, del grupo que consiste en halo, ciano, nitro, -CF3, -CHF2, -CH2F, trifluorometoxi, azido, hidroxi, (C1-6) alcoxi, (C1-6) alquilo, (C2-6) alquenilo, (C2-6) alquinilo, -(C=O)R6, -(C=O)-O-R6, -O-(C=O)-R7, -(C=O)-NR7, -NR8(C=O)-R9, -(C=O)-NR8R9, -NR8R9, - NR8OR9, -S(O)kNR8R9, -S(O)j(C1-6)alquilo, -O-SO2-R9, -NR8-S(O)k-R9, -(CR10R11)v(C6-12)arilo, heterociclo-(CR10R11)v de 4-10 miembros; -(CR10R11)q(C=O)(CR10R11)v(C6-12)arilo, heterociclo-(CR10R11)q(C=O)(CR10R11)v de 4-10 miembros, - (CR10R11)vO(CR10R11)q(C6-12)arilo, heterociclo-(CR10R11)vO(CR10R11)q de 4-10 miembros, -(CR10R11)qS(O)j(CR10R11)v(C6-12)arilo, y heterociclo-(CR10R11)qS(O)j(CR10R11)v de 4-10 miembros; cualquier 1 ó 2 átomos de carbono de cualquier heterociclo de 4- 10 miembros de los grupos R6 anteriores está sustituido, de manera opcional, con un oxo(=O); cualquier átomo de carbono de cualquier (C1-6) alquilo, de cualquier (C6-12) arilo y de cualquier heterociclo de 4-10 miembros de los grupos R5 anteriores está sustituido, de manera opcional, con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de manera independiente de halo, ciano, nitro, -CF3, -CFH2, -CF2H, trifluorometoxi, azido, -OR12, -C(=O)-R12, -(C=O)-O-R13, -O-(C=O)-R13, -NR13(C=O)-R14, -(C=O)-NR15R16, - NR17R18, -NR14OR15, (C1-6) alquilo, (C2-6) alquenilo, (C2-6) alquinilo, -(CR16R17)u(C6-12)arilo, y heterociclo-(CR16R17)u de 4-10 miembros; cada grupo R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, y R17 se selecciona, de manera independiente, del grupo que consiste en H, (C1-6) alquilo, -(C=O)N(C1-6)alquilo, -(CR18R19)p(C6-12)arilo, y un heterociclo-(CR18R19)p de 4-10 miembros; cualquier 1 ó 2 átomos de carbono del heterociclo de 4-10 miembros de cada uno de los mencionados grupos R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, y R17 está sustituido, de manera opcional, con un oxo(=O); cualquier átomo de carbono de cualquier (C1-6) alquilo, de cualquier (C6-12) arilo, y de cualquier heterociclo de 4-10 miembros de los grupos R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, y R17 anteriores está sustituido, de manera opcional, con 1 a 3 sustituyentes, seleccionados de manera independiente, del grupo que consiste en halo, ciano, nitro, -NR21R22, -CF3, -CHF2, -CH2F, trifluorometoxi, (C1-6) alquilo, (C2-6) alquenilo, (C2-6) alquinilo, hidroxi, y (C1-6) alcoxi; cada grupo R18, R19, R20, R21 y R22 se selecciona, de manera independiente, de H y -(C1-6)alquilo; y en el que cualquiera de los sustituyentes mencionados más arriba que comprenden un grupo -(CH)3(metilo), -CH2(metileno), o -CH(metino) que no está unido a un grupo halo, -SO o -SO2 o un átomo de N, O o S presenta, de manera opcional, en dicho grupo un sustituyente seleccionado de manera independiente del grupo que consiste en hidroxi, halo, (C1-6) alquilo, (C1-6) alcoxi, -NH2, -NH(C1-6)(alquilo) y -N((C1-6)(alquilo))2; o una sal o solvato de éste aceptable desde un punto de vista farmacéutico.