Patent AR-054191-A1 (AR)
Title: Compuestos de 3 aminopirrolidina sustituidos utiles como inhibidores de la recaptacion de monoamina
Inventor: ITO NOBUAKI
Filed: 2006-05-12
Abstract: El compuesto de pirrolidina o una sal del mismo de la presente puede usarse para producir una preparacion farmacéutica de espectro terapéutico más amplio y capaz de exhibir suficientes efectos terapéuticos luego de un corto término de administracion. Reivindicacion 1: Un compuesto de pirrolidina de formula general (1), o una sal del mismo, caracterizado porque cada uno de R101 y R102 es independientemente uno de los siguientes grupos (1) a (86): (1) un grupo fenilo , (2) un grupo piridilo; (3) a un grupo benzotienilo; (4) un grupo indolilo; (5) un grupo 2, 3-dihidro-lH-indenilo; (6) un grupo naftilo; (7) un grupo benzofurilo; (8) un grupo quinolilo;(9) un grupo tiazolilo; (10) un grupo pirimidinilo; (11) un grupo pirazinilo; (12) un grupo benzotiazolilo; (13) un grupo tieno[3, 2-b]piridilo; (14) un grupo tienilo; (15) un grupo cicloalquilo; (16) un grupo tetrahidropiranilo; (17) un grupo pirrolilo; (18) un grupo 2, 4-dihidro-l, 3-benzodioxinilo; (19) un grupo 2, 3-dihidrobenzofurilo; (20) un grupo 9H-fluorenilo; (21) un grupo pirazolilo; (22) un grupo piridazinilo; (23) un grupo indolinilo; (24) un grupo tieno[2, 3-b]piridilo; (25) un grupo tieno[3, 2-d]pirimidinio; (26) un grupo tieno [3, 2- e]pirimidinilo; (27) un grupo lH-pirazolo[3, 4-b]piridilo; (28) un grupo isoquinolilo; (29) un grupo 2,3-dihidro-l,4-benzoxadinilo; (30) un grupo quinoxalinilo; (31) un grupo quinazolinilo; (32) un grupo 1,2,3,4-tetrahidroquinolilo; (33) un grupo cicloalquilo alquilo inferior; (34) un grupo alquilo inferior alquiltio inferior; (35) un grupo alquilo inferior amino-sustituido opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo inferior en el grupo amino; (36) un grupo fenoxi alquilo inferior; (37) un grupo piridiloxi alquilo inferior; (38) un grupo alquinilo inferior; (39) un grupo fenilo alquenilo inferior; (40) un grupo 1, 3-benzodioxolilo; (41) un grupo 2,3-dihidro-l, -benzodioxinilo; (42) un grupo 3,4-dihidro-l,5- benzodioxepinilo; (43) un grupo dihidropiridilo; (44) un grupo 1, 2-dihidroquinolilo; (45) un grupo 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolilo; (46) un grupo benzoxazolilo; (47) un grupo benzoisotiazolilo; (48) un grupo indazolilo; (49) un grupo benzoimidazolilo; (50) un grupo imidazolilo; (51) un grupo 1,2,3,4-tetrahidronaftilo alquilo inferior; (52) un grupo imidazo[1,2-a]piridilo alquilo inferior; (53) un grupo tiazolilo alquilo inferior; (54) un grupo tetrahidropiranilo alquilo inferior; (55) un grupo piperidilo alquilo inferior; (56) un grupo difenilo alcoxi inferior-sustituido alquilo inferior; (57) un grupo alcoxicarbonilo inferior-sustituido alquilo inferior; (58) un grupo fenilo alcoxicarbonilo inferior-sustituido alquilo inferior; (59) un grupo hidroxi-sustituido alquilo inferior; (60) un grupo alcoxi inferior alquilo inferior; (61) un grupo carboxi alquilo inferior; (62) un grupo carbamoilo-sustituido alquilo inferior opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo inferior en el grupo carbamoilo; (63) un grupo alquenilo inferior; (64) un grupo morfolinilocarbonilo alquilo inferior; (65) un grupo benzoílo alquilo inferior; (66) un grupo feniltio alquilo inferior; (67) un grupo naftiltio alquilo inferior; (68) un grupo cicloalquiltio alquilo inferior; (69) un grupo piridiltio alquilo inferior; (70) un grupo pirimidiniltio alquilo inferior; (71) un grupo furiltio alquilo inferior; (72) un grupo tieniltio alquilo inferior; (73) un grupo 1,3,4- tiadiazoliltio alquilo inferior; (74) un grupo benzimidazoliltio alquilo inferior; (75) un grupo benzotiazoliltio alquilo inferior; (76) un grupo tetrazoliltio alquilo inferior; (77) un grupo benzoxazoliltio alquilo inferior; (78) un grupo tiazoliltio alquilo inferior; (79) un grupo imidazoliltio alquilo inferior; (80) un grupo amino-sustituido alquilo inferior alquiltio inferior opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo inferior en el grupo amino; (81) un grupo fenilo- sustituido alquilo inferior alquiltio inferior; (82) un grupo furilo-sustituido alquilo inferior alquiltio inferior; (83) un grupo piridilo-sustituido alquilo inferior alquiltio inferior; (84) un grupo hidroxi-sustituido alquilo inferior alquiltio inferior; (85) un grupo fenoxi-sustituido alquilo inferior alquiltio inferior; y (86) un grupo alcoxicarbonilo inferior-sustituido alquilo inferior alquiltio inferior; y cada uno de los grupos (1) a (32), (37), (39) a (56), (64) a (79), (81) a (83) y (85) pueden tener uno o más sustituyentes seleccionados entre los siguientes (1-1) a (1-37) en el anillo cicloalquilo, aromático o heterocíclico; (1-1) átomos de halogeno; (1-2) grupos alquiltio inferior opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de halogeno; (1-3) grupos alquilo inferior opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de halogeno; (1-4) grupos alcoxi inferior opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de halogeno; (1-5) un grupo nitro; (1-6) grupos alcoxi inferior carbonilo; (1-7) grupos amino opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos alquilo inferior; (1-8) grupos alquilo inferior sulfonilo; (1-9) un grupo ciano; (1-10) un grupo carboxi; (1-11) un grupo hidroxi; (1-12) grupos tienilo; (1-13) grupos oxazolilo; (1-14) grupos naftilo; (1-15) un grupo benzoílo; (1-16) grupos fenoxi opcionalmente sustituidos con uno a tres átomos de halogeno en el anillo fenilo; (1-17) grupos fenilo alcoxi inferior; (1-18) grupos alcanoilo inferior; (1-19) grupos fenilo opcionalmente sustituidos en el anillo fenilo con uno a cinco sustituyentes seleccionados dentro del grupo consistente en átomos de halogeno, grupos alcoxi inferior, un grupo ciano, grupos alcanoilo inferior y grupos alquilo inferior; (1-20) grupos fenilo alquilo inferior; (1-21) grupos ciano alquilo inferior; (1-22) grupos de 5 a 7 miembros saturados sulfonilo sustituido por un grupo heterocíclico, el grupo heterocíclico contiene en el anillo heterocíclico uno o dos heteroátomos seleccionados dentro del grupo consistente en nitrogeno, oxígeno y azufre; (1-23) grupos tiazolilo opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos alquilo inferior en el anillo tiazol; (1-24) grupos imidazolilo; (1-25) grupos amino alquilo inferior opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos alquilo inferior en el grupo amino; (1-26) grupos pirrolidinilo alcoxi inferior; (1-27) grupos isoxazolilo; (1-28) grupos cicloalquilocarbonilo; (1-29) grupos naftiloxi; (1-30) grupos piridilo; (1-31) grupos furilo; (1-32) grupos feniltio; (1-33) grupo oxo; (1-34) grupo carbamoilo; (1-35) grupos heterocíclico saturados de 5 a 7 miembros que contienen uno o dos heteroátomos seleccionados dentro del grupo consistente en nitrogeno, oxígeno y azufre, estando el grupo heterocíclico opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados dentro del grupo consistente en el grupo oxo; grupos alquilo inferior; grupos alcanoilo inferior; grupos fenilo alquilo inferior; grupos fenilo opcionalmente sustituidos en el anillo fenilo por uno a tres miembros seleccionados dentro del grupos consistente en átomos de halogeno y grupos alcoxi inferior; y grupos piridilo; (1-36) grupo oxido; y (1-37) grupos alcoxido inferior; siempre que R101 y R102 no sean simultáneamente fenilo insustituido.