Patent ES-2724989-T3 (ES)
Title: Derivados 5-[(piperazin-1-il)-3-oxopropil]imidazolidin-2,4-diona como inhibidores de ADAMTS para el tratamiento de la osteoartritis
Inventor: BREBION FRANCK LAURENT
IPC: C07D403/06
Filed: 2015-12-18
Granted: 2019-09-18
Abstract: Compuesto según la Fórmula I:**Fórmula** donde R1 es: - H, - alquilo(C1-4) opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de R4, - cicloalquilo(C3-7) monocíclico opcionalmente sustituido con uno o más grupos R4 seleccionados independientemente, - heterocicloalquilo monocíclico de 4-7 miembros que comprende de 1 a 2 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo(C1-4), -C(=O)alquilo(C1-4) o -C(=O)O-alquilo(C1-4), - fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos R5 seleccionados independientemente, - fenilo fusionado a un heterocicloalquilo monocíclico de 5-6 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S, donde el heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más =O, - heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que comprende 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos R5 seleccionados independientemente; R2 se selecciona independientemente de: - H, - OH, - alcoxi(C1-4) y - alcoxi(C1-4) opcionalmente sustituido con uno de: - OH, - -CN, - alcoxi(C1-4) opcionalmente sustituido con un fenilo, - heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que comprende 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo(C1-4) seleccionados independientemente; cada R3a y R3b se selecciona independientemente de: - H, y - alquilo(C1-4); Cy es - un arilo monocíclico o fusionado bicíclico de 6-10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más grupos R6 seleccionados independientemente; - un heteroarilo monocíclico o bicíclico fusionado de 5-10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O, y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos R6 seleccionados independientemente; R4 es: - halo, - OH, - -CN, - alquilo(C1-4), - alcoxi(C1-4) opcionalmente sustituido con un alcoxi(C1-4), o fenilo, - tioalcoxi(C1-4), - heterocicloalquilo monocíclico de 4-7 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de halo, o -C(=O)O-alquilo(C1-4), - fenilo, - -S(=O)2-alquilo(C1-4), - -C(=O)OR7a, - -C(=O)NR7bR7c, - -NHC(=O)OR7d, - -NHC(=O)R7e, o - -NR8aR8b; cada R5 es: - halo, - OH, - -CN, - alquilo(C1-4), opcionalmente sustituido con uno o más seleccionados independientemente de halo, - NR9aR9b, o -C(=O)NR9cR9d, - alcoxi(C1-4) opcionalmente sustituido con un NR9eR9f, o - -S(=O)2-alquilo(C1-4); cada R6 es: - halo, - -CN, - -NO2, - -CH3, heteroarilo monocíclico o bicíclico fusionado de 5-10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S, opcionalmente sustituido con uno o más grupos halo, alquilo(C1-4), alcoxi(C1-4) seleccionados independientemente, o V NR9gR9h; cada R7a, R7b, R7c, R7d, R7e es: V H, o V alquilo(C1-4) opcionalmente sustituido con un OH, alcoxi(C1-4); cada R8a o R8b se selecciona independientemente de - H, y V alquilo(C1-4) opcionalmente sustituido con uno o más, seleccionados independientemente, de OH y alcoxi(C1-4), o fenilo; cada R9a, R9b, R9c, R9d, R9e, R9f, R9g y R9h se selecciona independientemente de H y alquilo(C1-4); o una sal farmacéuticamente aceptable, o un solvato, o una sal farmacéuticamente aceptable de un solvato del mismo; siempre que: C R1 y R2 no sean H simultáneamente, y V cuando R1 es Me, entonces Cy no es o una sal farmacéuticamente aceptable, o un solvato, o la sal del solvato del mismo.