Patent AR-060618-A1 (AR)
Title: Compuesto de ciclohexilpirazol-lactama composicion farmaceutica que comprende dicho compuesto su uso para la preparacion de un medicamento e intermediarios para prepararlo
Filed: 2007-04-20
Abstract: Compuesto de ciclohexilpirazol-lactama, de la formula (1) donde: R1 es -H, -halogeno, -O-CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halogenos), o -CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halogenos); R2 es -H, -halogeno, -O-CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halogenos), o -CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halogenos); R3 es -H o -halogeno; R4 es: -OH, -halogeno, -ciano, -alquilo C1-4 (opcionalmente substituido con uno a tres halogenos), -alcoxi C1-6 (opcionalmente substituido con uno a tres halogenos), -SCF3, -C(O)Oalquilo C1-4, -OCH2-C(O)NH2, -cicloalquilo C3-8, -O-fenil-C(O)O-alquilo C1-4, -CH2-fenil, -NHSO2-alquilo C1-4, -NHSO2-fenil(R21)(R21), -alquilo C1-4-C(O)N(R10)(R11), - C(O)N(R10)(R11), formulas (2) en donde la línea punteada representa el punto de enlace en la posicion R4 en la formula 1; en donde m es 1, 2, o 3; en donde n es 0, 1, o 2, y en donde cuando n es 0, luego ô(CH2) nö es un enlace; R5 es -H, -halogeno, - OH, -CN, -alquilo C1-4 (opcionalmente substituido con 1 a 3 halogenos), -C(O)OH, -C(O)O-alquilo C1-4, -C(O)-alquilo C1-4, -O-alquilo C1-4 (opcionalmente substituido con 1 a 3 halogenos), -SO2-alquilo C1-4, -N(R8)(R8), -fenil(R21)(R21), -C(O)-NH- cicloalquilo C3-6, formulas (3) en donde la línea punteada representa el punto de enlace en la posicion indicada por R5; en donde m es 1 2, o 3; en donde n es 0, 1, o 2, y en donde cuando n es 0, luego ô(CH2) nö es un enlace; R6 es -H, -halogeno, - CN, -alquilo C1-4 (opcionalmente substituido con 1 a 3 halogenos), -O-alquilo C1-4 (opcionalmente substituido con 1 a 3 halogenos), o formula (4); R7 es -H, -halogeno, o -alquilo C1-4 (opcionalmente substituido con 1 a 3 halogenos); R8 es independientemente cada que se presenta -H, -alquilo C1-6 (opcionalmente substituido con 1 a 3 halogenos), -C(O)alquilo C1-6 (opcionalmente substituido con 1 a 3 halogenos), -C(O)-cicloalquilo C3-8, -S(O2)- cicloalquilo C3-8 o -S(O2)-alquilo C1-3 (opcionalmente substituido con 1 a 3 halogenos); R9 es -H o -halogeno; R10 y R11 son cada uno independientemente -H o -alquilo C1-4, o R10 y R11 tomados juntos con el nitrogeno al cual se enlazan forman piperidinilo, piperazinilo, o pirrolidinilo; R20 es independientemente cada que se presenta -H, o -alquilo C1-3 (opcionalmente substituido con 1 a 3 halogenos); R21 es independientemente cada que se presenta -H, -halogeno, o -alquilo C1-3 (opcionalmente substituido con 1 a 3 halogenos); R22 es independientemente cada que se presenta -H o - alquilo C1-6 (opcionalmente substituido con 1 a 3 halogenos); y R23 es independientemente cada que se presenta -H, -alquilo C1-4, o -C(O)O-alquilo C1-4; o un estereoisomero del mismo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Composicion farmacéutica que lo comprende. Su uso para preparar un medicamento util para tratar síndromes metabolicos, diabetes tipo 2 o arterosclerosis y otras condiciones asociadas con la actividad 11 beta- HSD de tipo 1. Intermediarios para preparar el compuesto (3R)-3-[3,5-Dicloro-4'-fluoro[1,1'-bifenil]-4-iI)metil]-1-[(5S)4,5,6,7-tetrahidro-1H-indazol-5-iI]-2-pirrolidinona.