Patent AR-045822-A1 (AR)
Title: Derivados de bencimidazol, composiciones que los contienen preparacion de los mismos y usos de los mismos
IPC: A61K31/4184
Filed: 2004-09-24
Abstract: La presente se refiere a compuestos de que son útiles en terapia, en particular para el tratamiento del dolor. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual: R1 está seleccionado de alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, R5-C(=O)-O-alquilo C1-6, R5R6N-alquilo C1-6, R5O-alquilo C1-6, R5C(=O)N(-R6)-alquilo C1-6, R5R6NS(=O)2-alquilo C1-6, R5CS(=O)2N(-R6)-alquilo C1-6, R5R6NC(=O)N(-R7)-alquilo C1-6, R5R6NS(=O)2N(R7)- alquilo C1-6, arilo(C6-10)-alquilo (C1-6), arilo(C6-10)-C(=O)-alquilo C1-6, cicloalquilo(C3-10)-alquilo(C1-6), cicloalquenilo(C4-8)-alquilo(C1-6), heterociclilo(C3-6)-alquilo(C1-6), heterociclilo(C3-6)-C(=O)-alquilo C1-6, hidrocarbilamino C1-10, R5R6N-, R5O-, R5C(=O)N(-R6)-, R5R6NS(=O)2-, R5CS(=O)2N(-R6)-, R5R6NC(=O)N(-R7)-, R5R6NS(=O)2N(R7)-, arilo C6-10, arilo(C6-10)-C(=O)-, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4-8, heterociclilo C3-6 y heterociclilo(C3-6)-C(=O)-; donde dicho alquilo C1- 10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, arilo(C6-10)-alquilo(C1-6), arilo(C6-10)-C(=O)-alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-10)-alquilo(C1-6), cicloalquenilo(C4-8)-alquilo(C1-6), heterociclilo(C3-6)-alquilo(C1-6), heterociclilo(C3-6)-C(=O)-alquilo C1-6, hidrocarbilamino (C1-10), arilo C6-10, arilo(C6-10)-C(=O)-, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4-8, heterociclilo C3-6 o heterociclilo(C3-6)-C(=O)- usado en la definición de R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, ciano, nitro, metoxi, etoxi, metilo, etilo, hidroxi, bencilo y -NR5R6; R2 está seleccionado de alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo(C3-10)-alquilo(C1-6), cicloalquenilo(C4-8)-alquilo(C1-6), heterocicloalquilo(C3-6)-alquilo(C1-6), cicloalquenilo C4-8, R5R6N-, heteroarilo C3-5, arilo C6-10 y heterocicloalquilo C3-6, donde dicho alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-8, cicloalquilo(C3-10)-alquilo(C1-6), cicloalquenilo(C4-8)-alquilo(C1-6), heterocicloalquilo(C3-6)-alquilo(C1-6), cicloalquenilo C4-8, heteroarilo C3-5, arilo C6-10 o heterocicloalquilo C3-6 usado en la definición de R2 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, ciano, nitro, metoxi, etoxi, metilo, etilo, hidroxi y -NR5R6; donde R5, R6 y R7 están independientemente seleccionados entre -H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y un grupo C1-6 divalente que conjuntamente con otro R5, R6 o R7 divalente forma una porción de un anillo; Ar está seleccionado de arilo C6-10 y heteroarilo C3-8; n está seleccionado de 0, 1, 2 y 3; cada uno de R3 está independientemente seleccionado de -H, nitro, halógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo(C3-10)-alquilo(C1-6), cicloalquenilo(C4-8)-alquilo(C1-6), heterocicloalquilo C3-6-alquilo(C1-6), heteroalquilo C3-6 y un resto de grupo de fórmulas (2), opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-6, hidroxi, halógeno, amino y alcoxi C1-6, o un resto de grupo de fórmula (2); cada uno de R8 y R9 están independientemente seleccionado entre -H, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo(C3-10)-alquilo(C1-6), heterociclilo C3-6, arilo C6-10, heterociclilo(C3-6)-alquilo(C1-6), arilo(C6-10)-alquilo(C1-6) y un grupo C1-6 divalente que conjuntamente con otro grupo divalente seleccionado de R8 y R9 forman una porción de un anillo, donde dicho alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo(C3-10)-alquilo(C1-6), heterociclilo C3-6, arilo C6-10, heterociclilo(C3-6)-alquilo(C1-6), arilo(C6-10)-alquilo(C1-6) o un grupo C1-6 divalente está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, ciano, nitro, metoxi, etoxi, metilo, etilo, hidroxi y -NR5R6; y R4 está seleccionado de -H, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo(C3- 10)-alquilo(C1-6) y cicloalquenilo(C4-8)-alquilo(C1-6).