Patent AR-070463-A1 (AR)
Title: Compuestos de amina y eter que modulan el receptor cb2
Inventor: ERMANN MONIKA
Filed: 2009-02-20
Abstract: Compuestos que modulan el receptor CB2. Composiciones farmacéuticas. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1), en la que R1 es hidrogeno, alquilo C1-10 o cicloalquilo C3-10, cada uno opcionalmente halogenado o sustituido con 1-3 grupos alquilo C1-10 opcionalmente halogenados; R2 es alquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, arilsulfonilo, arilcarbonilo, acilo C1-10, cicloalquilcarbonilo C3-10, heterociclilcarbonilo, heteroarilcarbonilo, heterociclilo, bencilo, fenetilo, arilo o heteroarilo y cada uno opcionalmente sustituido independientemente con 1 a 3 sustituyentes elegidos entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alquilamino C1-6, cicloalquilamino C3-6, dialquilamino C1-6, alquilaminocarbonilo C1-6, acilamino C1-6, dialquilaminocarbonilo C1-6, hidroxilo, halogeno, ciano, nitro, oxo, heterociclilo, arilo y heteroarilo y cada sustituyente sobre R2, cuando sea posible, está opcionalmente halogenado o sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-6, acilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, ciano, arilo, oxo o hidroxilo; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un heterociclo monociclico, bicíclico o espirocíclico o un anillo heteroarilo monocíclico o bicíclico, cada uno opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-6, alcoxi C1-6, acilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, ciano, arilo, oxo, hidroxilo o halogeno, estando cada sustituyente del anillo opcionalmente halogenado adicionalmente cuando sea posible; R3 y R4 son independientemente hidrogeno o alquilo C1-6 opcionalmente halogenado con la condicion de que R3 y R4 no pueden ser simultáneamente hidrogeno; o R3 y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo cicloalquilo o heterocíclico de 3 a 6 miembros, cada uno opcionalmente halogenado; R5 es arilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros, cada uno sustituido con 1 a 3 sustituyentes elegidos entre alquilo C1-6, heterociclilo, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ariloxi, halogeno, ciano, dimetilaminoalquilo C1-4, arilo, tienilo y piridinilo; y cada sustituyente sobre R5 está opcionalmente halogenado o sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-4 opcionalmente halogenados; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Reivindicacion 8: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (2) en la que R2 es alquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, heterociclilo, bencilo, fenetilo, arilo o heteroarilo y cada uno opcionalmente sustituido independientemente con 1 a 3 sustituyentes elegidos entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alquilamino C1-6, cicloalquilamino C3-6, dialquilamino C1-6, alquilaminocarbonilo C1-6, acilamino C1-6, dialquilaminocarbonilo C1-6, hidroxilo, halogeno, ciano, nitro, oxo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, cada sustituyente sobre R2, cuando sea posible, está opcionalmente halogenado o sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-6, acilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, ciano, arilo, oxo o hidroxilo; R3 y R4 son independientemente hidrogeno o alquilo C1-6 opcionalmente halogenado con la condicion de que R3 y R4 no pueden ser simultáneamente hidrogeno; o R3 y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo cicloalquilo o heterocíclico de 3 a 6 miembros, cada uno opcionalmente halogenado; R5 es arilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros, cada uno sustituido con 1 a 3 sustituyentes elegidos entre alquilo C1-6, heterociclilo, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ariloxi, halogeno, ciano, dimetilaminoalquilo C1-4, arilo, tienilo y piridinilo, y cada sustituyente sobre R5 está opcionalmente halogenado o sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-4 opcionalmente halogenados; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Reivindicacion 14: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (3) donde para la formula (3) el resto de formula (4) se elige independientemente entre los miembros de la columna A de la Tabla 1, y el resto de formula (5) se elige independientemente entre los miembros de la columna B de la Tabla 1; donde X en cada caso es halogeno o CH3 opcionalmente halogenado, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.