Patent ES-2548292-T3 (ES)
Title: Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística
Inventor: BINCH HAYLEY
IPC: C07D495/04
Filed: 2008-05-23
Granted: 2015-10-15
Abstract: Compuesto de fórmula I o fórmula I':**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Ar1 es un anillo monocíclico aromático de 5-6 miembros que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que dicho anillo está opcionalmente condensado con un anillo aromático, parcialmente insaturado o saturado, monocíclico o bicíclico, de 5-12 miembros, en el que cada anillo contiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que Ar1 tiene m sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de entre -WRW; W es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituido en la que hasta dos unidades metileno de W están opcional e independientemente sustituidas por O, -CO-, -CS-, -COCO-, -CONR'-, -CONR'NR'-, -CO2-, -OCO-, -NR'CO2-, -O-, -NR'CONR'-, -C(O)NR'-, -OCONR'-, -NR'NR', -NR'NR'CO-, -NR'CO-, -S-, -SO, -SO2-, -NR'-, -SO2NR'-, NR'SO2- o -NR'SO2NR'-; RW es independientemente R', halo, ciano, CF3, CHF2, OCHF2, Me, Et, CH(Me)2, CHMeEt, n-propilo, t-butilo, OH, OMe, OEt, OPh, O-fluorofenilo, O-difluorofenilo, O-metoxifenilo, O-tolilo, O-bencilo, SMe, SCF3, SCHF2, SEt, CH2CN, NH2, NHMe, N(Me)2, NHEt, N(Et)2, C(O)CH3, C(O)Ph, C(O)NH2, SPh, SO2-(amino-piridil), SO2NH2, SO2Ph, SO2NHPh, SO2-N-morfolino, SO2-N-pirrolidilo, N-pirrolilo, N-morfolino, 1-piperidilo, fenilo, bencilo, (ciclohexil-metilamino)metilo, 4-Metil-2,4-dihidro-pirazol-3-ona-2-ilo, bencimidazol-2-ilo, furan-2-ilo, 4-metil-4H- [1,2,4]triazol-3-ilo, 3-(4'-clorofenil)-[1,2,4]oxadiazol-5-ilo, NHC(O)Me, NHC(O)Et, NHC(O)Ph o NHSO2Me; m es 0-5; k es 0-2; cada R1 es independientemente -X-RX; X es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituido en la que hasta dos unidades metileno de X están opcional e independientemente sustituidas por -CO-, -CS-, -COCO-, -CONR'-, -CONR'NR'-, -CO2-, -OCO-, -NR'CO2-, -O-, -NR'CONR'-, -OCONR'-, -NR'NR', -NR'NR'CO-, -NR'CO -, -S-, -SO, -SO2-, -NR'-, -SO2NR'-, -NR'SO2- o -NR'SO2NR'-; RX es independientemente R', halo, NO2, CN, CF3 u OCF3; R2 es hidrógeno; R3 es hidrógeno; R4 es hidrógeno o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con -X-RX; R' está seleccionado independientemente de entre hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de entre un grupo alifático C1-C8, un anillo monocíclico saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado de 3-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, o un sistema de anillo bicíclico saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado de 8-12 miembros que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente de entre nitrógeno, oxígeno o azufre; o dos apariciones de R forman, junto con el átomo o átomos al que están unidas, un anillo monocíclico o bicíclico saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado de 3-12 miembros opcionalmente sustituido que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados independientemente de entre nitrógeno, oxígeno o azufre.