Patent AR-055100-A1 (AR)
Title: Benzimidazoles triciclicos y su uso como moduladores de receptores metabotropicos de glutamato
Inventor: ISAAC METHVIN
Filed: 2006-07-28
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1): en donde A se selecciona del grupo formado por CR8R9, NR5, O, S, SO y SO2, B se selecciona del grupo formado por CH y N; D se selecciona del grupo formado por NH, N-C1-6-alquilo, y -(CR5R6)z-, en donde uno de los grupos -CR5R6- se puede reemplazar por -C(O)-, NH, o NC1-6-alquilo; L se selecciona del grupo formado por un enlace directo y -(CR5R6)w-, en donde cuando L es -(CR5R6)w; (i) B-L pueden ser insaturados, o dos átomos de carbono adyacentes pueden formar parte de un anillo ciclopropilo; o (ji) uno o dos grupos CR5R6 se puede reemplazar con O, S, o NR5; el resto de formula (2) representa un anillo seleccionado entre el grupo formado por azetidina y un anillo de 5 a 7 miembros, que pueden ser insaturados, en donde el anillo puede estar sustituido por uno o más R4; R1en cada caso, se selecciona del grupo formado por H, F, Cl, Br, I, OH, CN, nitro, C1-6-alquilo, OC1-6-alquilo, C1-6-alquilhalo, OC1-6-alquilhalo, C2-6-alquenilo, OC2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, OC2-6-alquinilo, C3-8-cicloalquilo, C1-6-alquilen-C3-8-cicloalquilo, OC0-6- alquilen-C3-8-cicloalquilo, arilo, heteroarilo, C1-6-alquilenoarilo, C1-6-alquilenoheteroarilo, OC1-6- alquilenoarilo, OC1-6- alquilenoheteroarilo, C1-6-alquilenoheterocicloalquilo, (CO) R5, (CO)OR5, C1-6-alquilenoOR5, OC2-6-alquilenoOR5, C1-6-alquileno (CO)R5, OC1-6-alquileno(CO)R5, C1-6-alquilenociano, OC2-6-alquilenociano, C0-6-alquilenoNR6R7, OC2-6-alquilenoNR6R7, C1-6- alquileno(CO)NR6R7, OC1-6-alquileno(CO) NR6R7, C0-6-alquilenoNR6(CO)R7, OC2-6-alquilenoNR6(CO)R7, C0-6-alquilenoNR6(CO)NR6R7, C0-6-alquilenoSO2R5, OC2-6-alquilenoSO2R5, C0--6-alquileno (SO2) NR6R7, OC2-6-alquileno (SO2)NR6R7, C0-6-alquilenoNR6 (SO2)R7, OC2-6-alquilenoNR6 (SO2)R7', C0-6- alquilenoNR6(SO2)NR6R7, OC2-6-alquilenoNR6(SO2)NR6R7, (CO)NR6R7 y SO3R5, en donde cualquier grupo cíclico puede estar también sustituido con uno o más grupos R2; R2 y R4, en cada caso, se seleccionan en forma independiente entre el grupo formado por H, F, Cl, Br, I, CN, nitro, hidroxi, oxo, C1-6-alquilo, OC1-6-alquilo, C1-6-alquilhalo, OC1-6-alquilhalo y C0-6-alquilenoNR5R6; R3 es un sistema de anillo de 5 a 12 miembros que es opcionalmente sustituido por hasta tres grupos R1, en donde el sistema de anillo puede contener uno o más heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo formado por N, O y S; R5 se selecciona del grupo formado por H, C1-6-alquilo, arilo, C3-8- cicloalquilo, C1-6-alquilenoarilo y C1-6-alquilen-C3-8-cicloalquilo, en donde cualquier grupo cíclico puede estar también sustituido con uno o más grupos R2 seleccionados en forma independiente; R6 y R7 se seleccionan en forma independiente entre el grupo formado por H, y C1-6- alquilo; R8 y R9 se seleccionan en forma independiente entre el grupo formado por H, -O-(CH2)2-O- y -O-(CH2)3-O-; m y n son enteros seleccionados en forma independiente entre el grupo formado por 0, 1, 2, 3 y 4, con la salvedad de que m y n no pueden ser simultáneamente 0; x y y son enteros seleccionados en forma independiente entre el grupo formado por 1, 2, y 3; y w y z'. son enteros seleccionados en forma independiente entre el grupo formado por 1, 2, 3, 4, 5, y 6; o una sal aceptable para uso farmacéutico, hidrato, solvato, isoforma, tautomero, isomero optico, o combinacion de los mismos.