Patent AR-088734-A1 (AR)
Title: Derivados de espiroalquencarboxamida
IPC: A61K31/407
Filed: 2012-03-30
Abstract: La presente se refiere a compuestos de la fórmula (1), que son antagonistas de receptores de citoquinas quimioatrayentes 2 (CCR2) y/o 5 (CCR5), composiciones farmacéuticas y sus métodos de uso. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) en donde uno de los dos símbolos ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ denota de modo independiente un enlace simple y el otro denota un enlace doble; R¹, R³ denotan, de modo independiente entre sí, H o un alquilo lineal o ramificado C₁₋₆; X está seleccionado de los grupos que consiste en HetX, -(CH₂)qHetX, NR⁶-HetX, en donde HetX está ligado al grupo CO adyacente a través de un átomo de N contenido en su anillo o un grupo seleccionado de HetX-NR⁶, Ar-NR⁶, en donde -NR⁶ está ligado al grupo CO adyacente o un grupo NR⁶CO(CH₂)qN*R⁶, en donde N*R⁶ está ligado con el grupo CO adyacente; Q denota un anillo saturado, insaturado o aromático de 5 ó 6 miembros que opcionalmente contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno y que está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 de Rᵇ y Rᶜ o de modo alternativo Q-X denotan juntos un sistema bicíclico fusionado, que contiene un átomo de N ligado con el grupo CO adyacente, que puede contener 1 a 3 heteroátomos adicionales seleccionados, de modo independiente, de N, O, S y/o un grupo CO y que puede estar sustituido con 1 ó 2 de Rᵇ y Rᶜ; Y denota un enlace simple, un alquileno ramificado o lineal C₁₋₆ o un alquileno cíclico C₃₋₇, en donde 1 a 5 átomos de H, en este alquileno cíclico, lineal o ramificado, puede estar reemplazado, de modo independiente, por OR⁶, Hal o CN; R² denota H, Cyc, Hal, Het, Ar, -(CH₂)qCOHet, -(CH₂)qCOAr, -(CH₂)qCOCyc, -(CH₂)qCO₂R⁶, OR⁶; Rᵃ denota CF₃, OCF₃, Hal, CN, un alquilo lineal o ramificado C₁₋₆ o cuando Q denota un anillo saturado, insaturado o aromático de 5 ó 6 miembros que opcionalmente contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno y que está sustituido con 1 ó 2 de Rᵇ y Rᶜ, Rᵃ también denota H; Rᵇ denota Hal, OR⁶, CN, CF₃ u OCF₃; Rᶜ denota un alquilo lineal o ramificado C₁₋₆, OR⁶; Rᵈ denota H o un alquilo lineal o ramificado C₁₋₆; Hal denota F, Cl, Br o I; n es 1, 2, 3 ó 4; q es 1, 2 ó 3; Cyc denota un anillo carbocíclico saturado o saturado que tiene 3 a 7 átomos de carbono, que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos seleccionados, de modo independiente, de un alquilo lineal o ramificado C₁₋₆, Hal, OR⁶, CF₃, CN, NO₂, CO₂R⁶; Het denota un anillo monocíclico o fusionado bicíclico saturado, insaturado o aromático que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de N, O y/o S, que adicionalmente puede contener un grupo seleccionado de CO, SO o SO₂ y que puede estar sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de un alquilo lineal o ramificado C₁₋₆, Hal, OR⁶, CN, NO₂, CO₂R⁶; Ar denota un anillo saturado, insaturado o aromático de 5, 6 ó 7 miembros, que puede estar sustituido con 1 a 4 grupos seleccionados, de modo independiente, de Hal, CF₃, OR⁶, CN o un alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado; R⁶ denota H o un alquilo lineal o ramificado C₁₋₆ o un cicloalquilo C₃₋₆; HetX denota un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático de 5, 6 ó 7 miembros que contiene 1 átomo de N, que puede contener 1 a 3 heteroátomos adicionales seleccionados, de modo independiente, de N, O, S y/o un grupo CO y que puede estar sustituido con 1 a 4 grupos seleccionados, de modo independiente, de Hal, CF₃, OR⁶, CN o un alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado, en donde 2 o más del alquilo C₁₋₆ lineal o ramificado puede estar ligado para formar un puente; así como sus sales, isómeros, diastereómeros y formas ópticamente activas farmacéuticamente aceptables; siempre que se excluyan los compuestos del grupo de fórmulas (2).