Patent AR-060266-A1 (AR)
Title: Tiazolil - dihidro - indazoles
Inventor: HOENKE CHRISTOPH
Filed: 2007-04-03
Abstract: La presente se refiere a nuevos tiazolil-dihidro-indazoles de la formula general (1) en la cual R1 significa hidrogeno, CO-CH3, CO-CH2--R4, CO-CHMe-R4, CO-OR4, CO-SR4, CO-NH2 o CO-NHR4, R2 significa un radical seleccionado del grupo consistente en cicloalquilo C3-6, alquil C1-4-cicloalquilo C3-6, alquenil C2-4-cicloalquilo C3-6, alquinil C2-4-cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C5-6, alquil C1-6-cicloalquenilo C5-6, alquenil C2-4-cicloalquenilo C5-6, alquinil C2-4-cicloalquenilo C5-6, cicloalquinilo C5-6, alquil C1-6-cicloalquinilo C5-6, alquenil C2-4-cicloalquinilo C5-6 y alquinil C2-4-cicloalquinilo C5-6 que, eventualmente, puede estar sustituido con uno o dos de los radicales CH3, F, OCH3, OH o NH2; R3 significa un radical seleccionado del grupo que consiste en arilo C6-14, alquil C1-6-arilo C6-14, alquenil C2-6-arilo C6-14, alquinil C2- 6-arilo C6-14, heteroarilo C5-10, alquil C1-12-heteroarilo C5-10, alquenil C3-12-heteroarilo C5-10, alquinil C3-12-heteroarilo C5- 10, cicloalquilo C3-6, alquil C1-6-cicloalquilo C3-6, alquenil C2-4-cicloalquilo C3-6, alquinil C2-4-cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C5-6, alquil C1-6-cicloalquenilo C5-6, alquenil C2-4-cicloalquenilo C5-6 , alquinil C2-4-cicloalquenilo C5-6, cicloalquinilo C5-6, alquil C1-6- cicloalquinilo C5-6, alquenil C2-4-cicloalquinilo C5-6 y alquinil C2-4-cicloalquinilo C5-6, que, eventualmente, puede estar sustituido con un radical R5 y hasta tres radicales R6; o un compuesto de formula (2) eventualmente sustituido, en donde n, m, independientemente uno de otro, significa 1 o 2; R4 significa un radical eventualmente sustituido, seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-4, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquil C3-6- alquilo C1-4, cicloalquil C3-6-alquenilo C3-10, cicloalquil C3-6-alquinilo C3-10, arilo C6-14, aril C6-14-alquilo C1-4, heteroarilo C5-10, heteroaril C5-10-alquilo C1-4 y haloalquilo; R5 significa CONR8R9, NR8COR9, NR8R9, OR9 y -alquil C1-4-CONR8R9; R6 iguales o diferentes, significan F, Cl, Br, OH, CN, CF3, CHF2 o un radical eventualmente sustituido, seleccionado del grupo consistente en O-alquilo C1-3, O-alquenilo C3-4, O-alquinilo C3-4, alquilo C 1-3, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-3, cicloalquil C3-6-alquilo C1-4, cicloalquil C3-6-alquenilo C2-4, cicloalquil C3-6-alquinilo C2-4, cicloalquenil C5-6-alquilo C1-4, cicloalquenil C5-6-alquenilo C3-10, cicloalquenil C5-6- alquinilo C2-4, aril C6-14-alquilo C1-4, aril C6-14-alquenilo C2-4, aril C6-14-alquinilo C2-4, heteroaril C5-10-alquilo C1-4, heteroaril C5-10-alquenilo C2-4 y heteroaril C5-10-alquinilo C2-4; R7significa hidrogeno, COR9, CONR8R9 o un radical, seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-10, alquenilo C3- 10, alquinilo C3-10, cicloalquil C3-6-alquilo C1-4, cicloalquil C3-6-alquenilo C3-10, cicloalquil C3-6-alquinilo C3-10, cicloalquenil C5-6-alquilo C1-4, cicloalquenil C5-6-alquenilo C3-10, cicloalquenil C5-6-alquinilo C3-10, arilo C6-14, alquil C1- 10-arilo C6-14, alquenil C2-10-arilo C6-14, alquinil C2-10-arilo C6-14, heteroarilo C5-10, alquil C1-12-heteroarilo C5-10, alquenil C3-12-heteroarilo C5-10 y alquinil C3-12-heteroarilo C5-10, que, eventualmente, puede estar sustituido con un radical R14 y con un radical R15, R8 significa hidrogeno o un radical, eventualmente sustituido, seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-10, alquenilo C3-10, alquinilo C3-10, cicloaIquil C3-6-alquilo C1-4, cicloalquil C3-6-alquenilo C3-10, cicloalquil C3-6-alquinilo C3-10, cicloalquenil C5-6-alquilo C1-4, cicloalquenil C5-6-alquenilo C3-10, cicloalquenil C5-6-alquinilo C3-10, aril C6-14-alquilo C1-4, aril C6-14-alquenilo C3-10, y aril C6-14-alquinilo C3-10, heteroarilo C5-10, heteroaril C5-10-alquilo C1-4, heteroaril C5-10-alquenilo C1-4, heteroaril C5-10-alquinilo C1-4, alquil C1-4-O-alquilo C2-4, alquil C1-4-O-alquenilo C4-6 y alquil C1 4-O-aiquinilo C4-6; R9 significa hidrogeno o un radical, eventualmente sustituido, seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-12, alquenilo C3-12, alquinilo C3-12, cicloalquil C3-6-alquilo C1-12, cicloalquil C3-6-alquenilo C3-12, cicloalquil C3-6-alquinilo C3-12, cicloalquenil C5-6-alquilo C1-4, cicloalquenil C5-6-alquenilo C3-10, cicloalquenil C5-6-alquinilo C3-10, aril C6-14-alquilo C1-12, aril C6-14-alquenilo C3-12, aril C6-14-alquinilo C3-12, arilo C6-14, alquil C1-12-arilo C6-14, alquenil C2-12-arilo C6-14, alquinil C2-12-arilo C6-14, heteroarilo C5-10, heteroaril C5-10-alquilo C1-12, heteroaril C5-10-alquenilo C3-12, heteroaril C5-10-alquinilo C3-12, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C5-8, NR11R12-cicloalquilo C3-8, NR11R12-cicloalquenilo C5-8 y NR11R12-cicloalquenilo C5-8 o significa un radical heterocicloalquil C3-8-(CH2)q, eventualmente sustituido que contiene al menos un grupo NR10 en el heterociclo de 3 a 8 miembros, o R8 y R9 forman juntos un puente de alquilo de 4 a 7 miembros, saturado o insaturado, que eventualmente contiene un átomo de O o un grupo S(O)p, en donde p, q, independientemente uno de otro, significan 0, 1 o 2; o NR8R9 significa un heterociclo de 5 a 6 miembros, que eventualmente contiene otro átomo de N y que eventualmente está sustituido con un radical seleccionado del grupo consistente en R10, NR11R12 y NR11R12-alquilo C1-4, o significa un radical de formula (3) en donde z, q, g, d, independientemente uno de otro, significa 1, 2 o 3; R10 significa hidrogeno o un radical, eventualmente sustituido, seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-10, alquenilo C3-10, alquinilo C3-10, cicloalquil C3-7-alquilo C1-10, cicloalquil C3-7-alquenilo C3-10, cicloalquil C3-7-alquinilo C3-10, cicloalquilo C3-7, alquil C1-6-cicloalquiio C3-7, alquenil C2- 4-cicloalquilo C3-7, alquinil C2-4-cicloalquilo C3-7, tetrahidropiranilo y (NR4)2CH-alquilo C1-10, R11, R12, iguales o diferentes, significan hidrogeno o un radical, eventualmente sustituido, seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-10, alquenilo C1-10, alquinilo C1-10, cicloalquil C3-5-alquilo C1-4 y cicloalquilo C3-6 o R11 y R12 forman juntos una cadena de alquilo de 4 a 7 miembros, que eventualmente contiene un heteroátomo; R13 significa F, Cl, Br, OH, CN, CF3, CHF2 o alquil C1- 4-O-, R14 significa NR11R12 o un radical heterocicloalquil C3-8-(CH2)q, eventualmente sustituido que contiene al menos un grupo NR10 en el heterociclo de 3 a 8 miembros, o R13, R14 forman juntos un puente de alquilo de 4 a 7 miembros, saturado o insaturado, que eventualmente contiene un átomo de O o un grupo S(O)p, eventualmente en forma de sus tautomeros, sus racematos, sus enantiomeros, sus diastereoisomeros y sus mezclas, así como, eventualmente, sus sales por adicion de ácidos, solvatos e hidratos farmacologicamente inocuos.