Patent ES-2799408-T3 (ES)
Title: Derivados de pirimidina inhibidores del VIH
Inventor: GUILLEMONT JERÔME
IPC: C07D417/12
Filed: 2002-08-09
Granted: 2020-12-17
Abstract: Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** un N-óxido, una sal por adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en donde m es 1, 2, 3 o 4; R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6carbonilo; alquilo C1-6; alquil C1-6oxicarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquil C1-6carbonilo, alquil C1-6carbonilo o alquil C1-6carboniloxi; alquil C1-6oxialquil C1-6carbonilo sustituido con alquil C1-6oxicarbonilo; R2' es ciano, aminocarbonilo o alquilo C1-6 sustituido con ciano o aminocarbonilo,; X1 es -NR5- u -O-; X2 es -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-; R3 es alquilo C2-6, sustituido con ciano o alquenilo C2-6 sustituido con ciano; X3 es -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -S-, -S(=O)p-, -X2-alcano C1-4diilo-, -alcano C1-4diil-X2a-, -alcano C1-4diil-X2balcano C1-4diilo, -C(=N-OR8)-alcano C1-4diilo-; siendo X2a -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -S-, -S(=O)p-; y siendo X2b -NH-NH-, -N=N-, -C(=O)-, -S-, -S(=O)p-; R4 es halo, hidroxi, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquil C1-6oxi, ciano, nitro, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquil C1-6oxi, aminocarbonilo, alquil C1-6oxicarbonilo, alquil C1-6carbonilo, formilo, amino, mono- o di-(alquil C1-4)amino o R7; R5 es hidrógeno; R7 es un carbociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado, parcialmente saturado o aromático o un heterociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado, parcialmente saturado o aromático, en donde cada uno de dichos sistemas de anillo carbocíclico o heterocíclico puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halo, hidroxi, mercapto, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, mono o di(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, formilo, alquil C1-6carbonilo, cicloalquilo C3-7, alquil C1-6oxi, alquil C1-6oxicarbonilo, alquil C1-6tio, ciano, nitro, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquil C1-6oxi, aminocarbonilo, -CH(=N-OR8), R7a, -X3-R7a o R7a-alquilo C1-4; R7a es un carbociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado, parcialmente saturado o aromático o un heterociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado, parcialmente saturado o aromático, en donde cada uno de dichos sistemas de anillo carbocíclico o heterocíclico puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halo, hidroxi, mercapto, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, mono o di(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, formilo, alquil C1-6carbonilo, cicloalquilo C3-7, alquil C1-6oxi, alquil C1-6oxicarbonilo, alquil C1-6tio, ciano, nitro, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquil C1-6oxi, aminocarbonilo, -CH(=N-O R8); R8 es hidrógeno, alquilo C1-4, arilo o arilalquilo C1-4; p es 1 o 2; arilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halo, hidroxi, mercapto, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, mono o di(alquil C1- 6)aminoalquilo C1-6, alquil C1-6carbonilo, cicloalquilo C3-7, alquil C1-6oxi, alquil C1-6oxicarbonilo, alquil C1-6tio, ciano, nitro, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquil C1-6oxi, aminocarbonilo, R7 o -X3-R7.