Patent ES-2393721-T3 (ES)
Title: ANACETRAPIB y otros inhibidores de CETP
Inventor: ALI AMJAD
IPC: A61K31/4015
Filed: 2005-07-01
Granted: 2012-12-27
Abstract: Un compuesto que tiene Fórmula 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es - (CRR1) -; X se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -NH-, y -N (alquilo C1-C3); Z es -C (>=O) -; Cada R se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-C2; B se selecciona entre el grupo que consiste en A1 yA2, en el que A1 tiene la estructura: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C3, y - (C (R) 2) nA2, en el que -alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, -alquilo C1-C3, A1, y - (C (R) 2) nA2, en el que -alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos; En la que uno de B y R2 es A1; y uno de B, R1, y R2 es A2 o - (C (R) 2) nA2; de modo que el compuesto de Fórmula I comprende un grupo A1 y un grupo A2; A3 se selecciona entre el grupo que consiste en: (a) fenilo; (b) un anillo heterocíclico aromático de 5-6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, S, O, y -N (O) -, en el que el punto de unión de A3 al anillo fenilo al que A3 está unido es un átomo de carbono; y (c) un anillo benzoheterocíclico que comprende un anillo fenilo condensado con un anillo heterocíclico aromático de miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N, y -S (O) x, en el que el punto de unión de A3 al anillo fenilo al que A3 está unido es un átomo de carbono; A2 se selecciona entre el grupo que consiste en: (a) fenilo; (b) un anillo heterocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, S, O, y -N (O) -, y que también comprende opcionalmente 1-3 dobles enlaces; (c) un anillo benzoheterocíclico que comprende un anillo fenilo condensado con un anillo heterocíclico de miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, N, y S; y (d) un anillo -cicloalquilo C5-C6; en la que A3 y A2 están cada uno opcionalmente sustituidos con 1-4 grupos sustituyentes seleccionados independientemente entre Ra; Cada Ra se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en -alquilo C1-C4, -alquenilo C2-C4, ciclopropilo, -Oalquilo C1-C2, -C (>=O) alquilo C1-C2, -C (>=O) H, -CO2alquilo C1-C4, -OH, -NR3R4, -NR3C (>=O) Oalquilo C1-C4, -S (O) xalquilo C1-C2, halógeno, -CN, -NO2, y un anillo heterocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, S, y O, en el que el punto de unión de dicho anillo heterocíclico al anillo al que Ra está unido es un átomo de carbono, en el que dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con 1-5 grupos sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno; en la que para los compuestos en los que Ra se selecciona entre el grupo que consiste en -alquilo C1-C4, -alquenilo C2-C4, -Oalquilo C1-C2, -C (>=O) alquilo C1-C2, -CO2alquilo C1-C4, -NR3C (>=O) Oalquilo C1-C4, y -S (O) xalquilo C1-C2, el grupo alquilo de Ra está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos y también está opcionalmente sustituido con un grupo sustituyente seleccionado entre (a) -OH, (b) -NR3R4, (c) -OCH3 opcionalmente sustituido con 1-3 átomos de flúor y también opcionalmente sustituido con un grupo fenilo, y (d) fenilo que está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos seleccionados independientemente entre halógeno, -CH3, -CF3, -OCH3, y -OCF3; n es 0 ó 1; p es un número entero de 0-2; x es 0, 1 ó 2; y R3, R4, y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre H y -alquilo C1-C3.