Patent RS-54788-B1 (RS)
Inventor: COX CHRISTOPHER D
IPC: C07D487/04
Filed: 2012-08-20
Abstract: Jedinjenje formule I:u kome:A je izabran iz grupe koja se sastoji od:(1) piridil,(2) hinolinil,(3) naftiridinil,(4) tiazolil,(5) piridazinil,(6) oksazolil, i(7) pirazolil,(8) dihidropirolopirazolil,(9) dihidrociklopentapiridinil,(10) imidazopiridazinil, i(11) pirazolopirimidinil;B je izabran iz grupe koja se sastoji od:(1) tiazolil,(2) pirazolil,(3) tiadiazolil,(4) izoksazolil,(5) izotiazolil,(6) piridil, i(7) pirimidinil;R1a, R1b i R1c nezavisno su izabrani iz grupe koja se sastoji od:(1) vodonik,(2) halogen,(3) hidroksil,(4) -(C=O)m-On- C1-6alkil, gde m je 0 ili 1, n je 0 ili 1 (gde ako je m jednako 0 ili n je 0, prisutna je veza) i gde je alkil nesupstituisan ili supstituisan sa jednim ili više supstituenata izabranih od R13,(5) -(C=O)m-On-C3-6cikloalkil, gde je cikloalkil nesupstituisan ili supstituisan sa jednim ili više supstituenata izabranih od R13,(6) -(C=O)m-C2-4alkenil, gde je alkenil nesupstituisan ili supstituisan sa jednim ili više supstituenata izabranih od R13,(7) -(C=O)m-C2-4alkinil, gde je alkinil nesupstituisan ili supstituisan sa jednim ili više supstituenata izabranih od R13,(8) -(C=O)m-On-fenil ili -(C=O)m-On-naftil, gde je fenil ili naftil nesupstituisan ili supstituisan sa jednim ili više supstituenata izabranih od R13,(9) -(C=O)m-On-heteroaril, gde je heteroaril nesupstituisan ili supstituisan sa jednim ili više supstituenata izabranih od R13,(10) -(C=O)m-NR10Rn,(11) -S(O)2-NR10Rn,(12) -S(O)q-R12, gde q je 0, 1 ili 2 i gde R12 je izabran od defmicija za R10 i R11,(13) -CO2H,(14) -CN, i(15) -NO2;R2a, R2b i R2c nezavisno su izabrani iz grupe koja se sastoji od:(1) vodonik,(2) halogen,(3) hidroksil,(4) -(C=O)m-On- C1-6 alkil, gde je alkil nesupstituisan ili supstituisan sa jednim ili više supstituenata izabranih od R13,(5) -(C=O)m-On-C3-6cikloalkil, gde je cikloalkil nesupstituisan ili supstituisan sa jednim ili više supstituenata izabranih od R13,(6) -(C=O)m-C2-4alkenil, gde je alkenil nesupstituisan ili supstituisan sa jednim ili višesupstituenata izabranih od R ,(7) -(C=O)m-C2-4alkinil, gde je alkinil nesupstituisan ili supstituisan sa jednim ili više supstituenata izabranih od R13,(8) -(C=O)m-On-fenil ili -(C=O)m-On-naftil, gde je fenil ili naftil nesupstituisan ili supstituisan sa jednim ili više supstituenata izabranih od R13,(9) -(C=O)m-On-heterociklil, gde je heterociklil nesupstituisan ili supstituisan sa jednim ili više supstituenata izabranih od R13,(10) -(C=O)m-NR10R11,(11) -S(O)2-NR10R11,(12) -S(O)q-R12,(13) -CO2H,(14) -CN, i(15) -NO2;R je izabran iz grupe koja se sastoji od:(1) CH3,(2) CF3,(3) CH2F,(4) CH2CH3,(5) ciklopropil,(6) cijano,(7) vodonik,(8) NH2,(9) C(O)OR5,(10) -O-C1-6alkil,(11) -(CO)NH2,(12) C1-6alkilOH,(13) C(O)C1-6alkil,i(14) halogen;R4 je izabran iz grupe koja se sastoji od:(1) vodonik,(2) halo,(3) -C1-6alkil, i(4) cijano,R5 je izabran iz grupe koja se sastoji od:(1) vodonik, i(2) C1-6alkil;R6 je izabran iz grupe koja se sastoji od:(1) vodonik,(2) C1-6alkil, i(3) O C1-6alkil;R10 i R11 nezavisno su izabrani iz grupe koja se sastoji od:(a) vodonik,(b) C1-6alkil, koji je nesupstituisan ili supstituisan sa R14,(c) C3-6alkenil, koji je nesupstituisan ili supstituisan sa R14,(d) C3-6alkinil, koji je nesupstituisan ili supstituisan sa R14,(e) C3-6cikloalkil koji je nesupstituisan ili supstituisan sa R14,(f) C1-6alkoksil, koji je nesupstituisan ili supstituisan sa R14,(g) fenil, koji je nesupstituisan ili supstituisan sa R14, i(h) heteroaril, koji je nesupstituisan ili supstituisan sa R14,R13 je izabran iz grupe koja se sastoji od:(1) halogen,(2) hidroksil,(3) -(C=O)m-On- C1-6 alkil, gde je alkil nesupstituisan ili supstituisan sa jednim ili višesupstituenata izabranih od R14,(4) -On-(C1-3)perfluoroalkil,(5) -(C=O)m-On-C3-6cikloalkil, gde je cikloalkil nesupstituisan ili supstituisan sa jednim iliviše supstituenata izabranih od R14,(6) -(C=O)m-C2-4alkenil, gde je alkenil nesupstituisan ili supstituisan sa jednim ili više supstituenata izabranih od R14,(7) -(C=O)m-C2-4alkinil, gde je alkinil nesupstituisan ili supstituisan sa jednim ili više supstituenata izabranih od R14,(8) -(C=O)m-On-fenil ili -(C=O)m-On-naftil, gde je fenil ili naftil nesupstituisan ili supstituisan sa jednim ili više supstituenata izabranih od R14,(9) -(C=O)m-On-heteroaril, gde je heteroaril nesupstituisan ili supstituisan sa jednim ili više supstituenata izabranih od R14,(10) -(C=O)m-NR10Rn,(11) -S(O)2-NR10Rn,(12) -S(O)q-R12,(13) -CO2H,(14) -CN, i(15) -NO2;R14 je izabran iz grupe koja se sastoji od:(1) hidroksil,(2) halogen,(3) C1-6 alkil,(4) -C3-6cikloalkil,(5) -O-C1-6alkil,(6) -O(C=O)-C1-6alkil,(7) -NH- C1-6alkil,(8) fenil,(9) heteroaril,(10) -CO2H i(11) -CN;ili njegova farmaceutski prihvatljiva so.Prijava sadrži još 28 patentnih zahteva.