Patent RU-2641003-C2 (RU)
Inventor: KIM Yang Kvan
IPC: A61P3/00
Filed: 2014-06-26
Granted: 2018-01-15
Abstract: Настоящее изобретение относится к диарильным производным формулы 1, или их фармацевтически приемлемым солям, или изомерам формулы 1, в которой А и В независимо представляют собой фенил или пиридин при условии, что, когда В представляет собой фенил, -G-COOR 7  замещен в пара-положении фенила и, когда В представляет собой пиридин, -G-COOR 7  замещен в положении 3 пиридина, любой из R 1 -D и R 2 -Е может отсутствовать, D и Е независимо представляют собой углерод, азот, кислород или серу или представляют собой непосредственную связь, и любой из R 1  и R 2  может отсутствовать, или R 1  представляет собой галоген, С 1 -С 6 -алкил, необязательно замещенный галогеном, С 3 -С 10 -циклоалкил, С 1 -С 6 -алкокси, С 1 -С 6 -алкиламино, С 3 -С 10 -гетероциклоалкил или С 1 -С 6 -алкил-С 3 -С 10 -гетероциклоалкил, С 3 -С 10 -циклоалкил, необязательно замещенный С 3 -С 10 -алкилсиланилокси или гидрокси, С 2 -С 6 -алкенил, С 2 -С 6 -алкинил, С 3 -С 10 -гетероциклоалкил, необязательно замещенный С 1 -С 6 -алкиламино или галогеном, С 1 -С 6 -алкил-С 3 -С 10 -гетероциклоалкил, фенил, С 3 -С 9 -гетероарил или С 1 -С 6 -алкил-С 5 -С 6 -гетероарил, R 2  представляет собой водород, галоген, С 1 -С 6 -алкил, необязательно замещенный галогеном, С 3 -С 10 -циклоалкил, С 1 -С 6 -алкокси, С 1 -С 6 -алкиламино, С 3 -С 10 -гетероциклоалкил или С 1 -С 6 -алкил-С 3 -С 10 -гетероциклоалкил, С 3 -С 10 -циклоалкил, необязательно замещенный С 3 -С 10 -алкилсиланилокси или гидрокси, С 2 -С 6 -алкенил, С 2 -С 6 -алкинил, С 3 -С 10 -гетероциклоалкил, необязательно замещенный С 1 -С 6 -алкиламино или галогеном, С 1 -С 6 -алкил-С 3 -С 10 -гетероциклоалкил, фенил, С 3 -С 9 -гетероарил или С 1 -С 6 -алкил-С 5 -С 6 -гетероарил и, когда D и Е представляют собой азот или углерод, R 1  и R 2  могут представлять собой две или три группы, которые могут быть одинаковыми или различными, выбранные из С 1 -С 6 -алкила или фенила, G представляет собой -J-(CR 5 C 6 ) p , где J представляет собой кислород или серу, R 5  и R 6  независимо представляют собой водород, С 1 -С 6 -алкил или С 3 -С 10 -циклоалкил и R 5  и R 6 , замещенные по одному и тому же или различным атомам углерода, могут быть связаны между собой с образованием С 3 -С 10 -циклоалкила, R 1  и R 4  независимо друг от друга могут отсутствовать в зависимости от числа m или n или независимо представляют собой водород, галоген, или С 1 -С 6 -алкил, или С 1 -С 6 -алкокси, R 7  представляет собой водород или С 1 -С 6 -алкил, m и n независимо представляют собой целое число от 0 до 5 и р представляет собой целое число от 2 до 6, где гетероциклоалкил и гетероарил содержат по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N, O и S,  содержащей их фармацевтической композиции и способу ее получения. Диарильные производные формулы I согласно настоящему изобретению стимулируют образование GLP-1 в желудочно-кишечном тракте и улучшают резистентность к инсулину в печени или мышцах благодаря противовоспалительному действию в макрофагах, лимфоцитах и так далее, и, соответственно, могут быть эффективно использованы для предупреждения или лечения диабета, осложнений диабета, ожирения, неалкогольного жирового гепатоза, стеатогепатита, остеопороза или воспаления. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 279 пр. 
     
       
       (1)