Patent AR-122704-A1 (AR)
Title: Derivados de amidopirimidona
Inventor: BELL ANDREW SIMON
IPC: C07D473/04
Filed: 2021-06-22
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o (2) en donde X¹ es N o bien CH; X³ es N o bien CR³; la línea punteada representa un enlace simple cuando R⁵ es oxo o un enlace doble cuando R⁵ es -NH₂, R¹ es (C₁-C₆)alquilo opcionalmente sustituido con uno o más, en particular, uno a tres, más en particular, uno o dos sustituyentes R¹ᵃ, (C₁-C₆)alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más, en particular, uno a tres, más en particular, uno o dos sustituyentes R¹ᵇ, halo(C₁-C₆)alquilo opcionalmente sustituido con uno o más, en particular, uno a tres, más en particular, uno o dos sustituyentes R¹ᵃ, halo(C₁-C₆)alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más, en particular, uno a tres, más en particular, uno o dos sustituyentes R¹ᵇ, (C₃-C₈)cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más, en particular, uno a tres, más en particular, uno o dos sustituyentes R¹ᶜ, heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más, en particular, uno a tres, más en particular, uno o dos sustituyentes R¹ᵈ, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más, en particular, uno a tres, más en particular, uno o dos sustituyentes R¹ᵉ o fenilo opcionalmente sustituido con uno o más, en particular, uno a tres, más en particular, uno o dos sustituyentes R¹ᶠ; R¹ᵃ y R¹ᵇ se seleccionan, cada uno independientemente, de (C₃-C₆)cicloalquilo, hidroxilo, heteroarilo, heterocicloalquilo y fenilo, en donde heteroarilo, heterocicloalquilo o fenilo se sustituyen opcionalmente con uno o más, en particular, uno a tres, más en particular, uno o dos sustituyentes R¹ᵍ; R¹ᶜ, R¹ᵈ, R¹ᵉ y R¹ᶠ se seleccionan, cada uno independientemente, de halógeno, oxo, ciano, hidroxilo, (C₁-C₆)alquilo, (C₁-C₆)alcoxi, (C₃-C₆)cicloalquilo, (C₃-C₆)cicloalquil-(C₁-C₆)alquilo, halo(C₁-C₆)alquilo, halo(C₁-C₆)alcoxi, hidroxi(C₁-C₆)alquilo, (C₁-C₆)alcoxi-(C₁-C₆)alquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo y fenilo; R¹ᵍ se seleccionan, cada uno independientemente, de halógeno, ciano, hidroxilo, (C₁-C₆)alquilo, (C₁-C₆)alcoxi, (C₃-C₆)cicloalquilo, (C₃-C₆)cicloalquil-(C₁-C₆)alquilo, halo(C₁-C₆)alquilo, halo(C₁-C₆)alcoxi, hidroxi(C₁-C₆)alquilo y (C₁-C₆)alcoxi-(C₁-C₆)alquilo; R² es hidrógeno, halógeno, amino, (C₁-C₆)alquilo, (C₁-C₆)alcoxi, halo(C₁-C₆)alquilo, halo(C₁-C₆)alcoxi, (C₃-C₆)cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más, en particular, uno a tres, más en particular, uno o dos sustituyentes R²ᵃ, (C₃-C₆)cicloalquil-(C₁-C₆)alquilo opcionalmente sustituido con uno o más, en particular, uno a tres, más en particular, uno o dos sustituyentes R²ᵇ, (C₃-C₆)cicloalquil-(C₁-C₆)alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más, en particular, uno a tres, más en particular, uno o dos sustituyentes R²ᶜ, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más, en particular, uno a tres, más en particular, uno o dos sustituyentes R²ᵈ, NR²ᶠR²ᵍ o fenilo opcionalmente sustituido con uno o más, en particular, uno a tres, más en particular, uno o dos sustituyentes R²ᵉ; R²ᵃ, R²ᵇ, R²ᶜ, R²ᵈ y R²ᵉ se seleccionan, cada uno independientemente, de halógeno, (C₁-C₆)alquilo, (C₁-C₆)alcoxi, halo(C₁-C₆)alquilo y halo(C₁-C₆)alcoxi; R²ᶠ y R²ᵍ se seleccionan, cada uno independientemente, de hidrógeno o (C₁-C₆)alquilo; R³ es hidrógeno, halógeno, ciano, amino, (C₁-C₆)alquilo, (C₁-C₆)alcoxi, halo(C₁-C₆)alquilo, halo(C₁-C₆)alcoxi, (C₃-C₆)cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más, en particular, uno a tres, más en particular, uno o dos sustituyentes R³ᵃ, (C₃-C₆)cicloalquil-(C₁-C₆)alquilo opcionalmente sustituido con uno o más, en particular, uno a tres, más en particular, uno o dos sustituyentes R³ᵇ, (C₃-C₆)cicloalquil-(C₁-C₆)alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más, en particular, uno a tres, más en particular, uno o dos sustituyentes R³ᶜ, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más, en particular, uno a tres, más en particular, uno o dos sustituyentes R³ᵈ o fenilo opcionalmente sustituido con uno o más, en particular, uno a tres, más en particular, uno o dos sustituyentes R³ᵉ; R³ᵃ, R³ᵇ, R³ᶜ, R³ᵈ y R³ᵉ se seleccionan, cada uno independientemente, de halógeno, (C₁-C₆)alquilo, (C₁-C₆)alcoxi, halo(C₁-C₆)alquilo y halo(C₁-C₆)alcoxi; R⁴ es hidrógeno, ciano, hidroxi, halógeno, amino, (C₁-C₆)alquilo, (C₁-C₆)alcoxi, halo(C₁-C₆)alquilo, halo(C₁-C₆)alcoxi, (C₁-C₆)alcoxi-(C₁-C₆)alquilo, (C₃-C₆)cicloalquilo, (C₃-C₆)cicloalquil-(C₁-C₆)alquilo, (C₃-C₆)cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más, en particular, uno a tres, más en particular, uno o dos sustituyentes R⁴ᵃ, (C₃-C₆)cicloalquil-(C₁-C₆)alquilo opcionalmente sustituido con uno o más, en particular, uno a tres, más en particular, uno o dos sustituyentes R⁴ᵇ, (C₃-C₆)cicloalquil-(C₁-C₆)alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más, en particular, uno a tres, más en particular, uno o dos sustituyentes R⁴ᶜ, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más, en particular, uno a tres, más en particular, uno o dos sustituyentes R⁴ᵈ, -CO₂R⁴ᵃ o -CONR⁴ᵇR⁴ᶜ; R⁴ᵃ, R⁴ᵇ, R⁴ᶜ y R⁴ᵈ, R⁴ᵉ se seleccionan, cada uno independientemente, de hidrógeno y (C₁-C₆)alquilo; R⁵ es -NH₂ u oxo; y sus sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico.