Patent AR-049127-A1 (AR)
Title: Uso de derivados quinolina sustituidos para el tratamiento de enfermedades micobacterianas resistentes a los farmacos
IPC: A61K31/47
Filed: 2005-05-27
Abstract: Reivindicacion 1: Uso de un derivado quinolina sustituido para la preparacion de un medicamento para el tratamiento de una infeccion con una cepa de Mycobacterium resistente a fármacos, donde el derivado quinolina sustituido es un compuesto de acuerdo con la formula (1) o formula (2) una sal de adicion de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, una forma tautomérica del mismo o una forma de N-oxido del mismo; donde: R1 es H, halo, haloalquilo, ciano, hidroxi, Ar, Het, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; p es un numero entero igual a 1, 2, 3 o 4; R2 es H, hidroxi, mercapto, alquiloxi, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono o di(alquil)amino o un radical de formula (3) en el cual Y es CH2, O, S, NH o N-alquilo; R3 es alquilo, Ar, Ar-alquilo, Het o Het-alquilo; q es un numero entero igual a 0, 1, 2, 3 o 4; R4 y R5 cada uno independientemente son H, alquilo, o bencilo; o R4 y R5 juntos e incluyendo el N al cual están unidos pueden formar un radical seleccionado del grupo de pirrolidinilo, 2H-pirrolilo, 2-pirrolinilo, 3-pirrolinilo, pirrolilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, 2-imidazolinilo, 2- pirazolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, piperidinilo, piridinilo, piperazinilo, imidazolidinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, morfolinilo y tiomorfolinilo, opcionalmente sustituido con alquilo, halo, haloalquilo, hidroxi, alquiloxi, amino, mono o dialquilamino, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, y pirimidinilo; R6 es H, halo, haloalquilo, hidroxi, Ar, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo, Ar-alquilo o di(Ar)alquilo; o dos radicales R6 vecinos, pueden ser tomados conjuntamente para formar un radical bivalente de formula-CH=CH-CH=CH-; r es un numero entero igual a 1, 2, 3, 4, o 5; y R7 es H, alquilo, Ar o Het; R8 es H o alquilo; R9 es oxo; o R8 y R9 juntos forman el radical =N-CH=CH-; alquilo es un radical hidrocarbonado saturado lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de C; o es un radical hidrocarbonado saturado cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de C; o es un radical hidrocarbonado saturado cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de C unido a un radical hidrocarbonado saturado lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de C; donde cada átomo de C puede estar opcionalmente sustituido con halo, hidroxi, alquiloxi u oxo; Ar es un homociclo seleccionado del grupo de fenilo, naftilo, acenaftilo, tetrahidronaftilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, donde cada sustituyente está independientemente seleccionado del grupo de hidroxi, halo, ciano, nitro, amino, mono- o dialquilamino, alquilo, haloalquilo, alquiloxi, haloalquiloxi, carboxilo, alquiloxicarbonilo, aminocarbonilo, morfolinilo y mono- o dialquilaminocarbonilo; Het es un heterociclo monocíclico seleccionado del grupo de: N-fenoxipiperidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, furanilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y piridazinilo; o un heterociclo bicíclico seleccionado del grupo de quinolinilo, quinoxalinilo, indolilo, benzimidazolilo, benzoxazolilo, benzisoxazolilo, benzotiazolilo, benzisotiazolilo, benzofuranilo, benzotienilo, 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioxinilo o benzo[1,3]dioxolilo; cada heterociclo monocíclico y bicíclico puede estar opcionalmente sustituido en un átomo de C con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados del grupo de halo, hidroxi, alquilo o alquiloxi; halo es un sustituyente seleccionado del grupo F, Cl, Br y I y haloalquilo es un radical hidrocarbonado saturado lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de C o un radical hidrocarbonado saturado cíclico que tiene de 3 a 6 átomos de C, donde uno o más átomos de C están sustituidos con uno o más átomos de halogeno.