Patent AR-101902-A1 (AR)
Title: Inhibidores de mk2 y sus usos
IPC: A61P35/00
Filed: 2015-09-16
Abstract: Compuestos, composiciones de los mismos y su utilización en el tratamiento de trastornos mediados por MK2. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde: el Anillo A es fenilo o un anillo heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 nitrógenos o un anillo heteroaromático bicíclico enlazado o fusionado de 8 - 14 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrógeno, oxígeno y azufre; T es un resto bivalente seleccionado de -N(R)-, -O-, -S-, -S(O)-, -SO₂-, -C(S)-, -Si(R⁴)₂-, -P(R⁵)-, -P(O)₂- o una cadena hidrocarbonada bivalente saturada lineal o ramificada de 1 - 3 miembros, en donde la cadena hidrocarbonada es sustituida opcionalmente por oxo u -OR; cada R es, de modo independiente, hidrógeno o un alifático C₁₋₆ opcionalmente sustituido, o dos grupos R en el mismo nitrógeno son tomados en conjunto con el nitrógeno para formar un anillo heterocíclico de 3 - 7 miembros saturado o parcialmente insaturado que tiene 1 - 3 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; Rᵃ es hidrógeno o un alifático C₁₋₆ opcionalmente sustituido; R¹ es R ó -(CH₂)ₚRˣ; p es 0, 1, 2 ó 3; Rˣ es -CN, -NO₂, halógeno, -OR, -SR, -N(R)₂, -C(O)N(R)₂, -C(O)OR, -C(O)R, -N(R)C(O)R, -SO₂N(R)₂ o -N(R)SO₂; R² es halógeno, -CN, -SRʸ, -S(O)Rʸ, -SO₂Rʸ, -OSO₂Rʸ, -OC(O)Rʸ u -OP(O)₂ORʸ; cada Rʸ es seleccionado, de modo independiente, de alifático C₁₋₆ opcionalmente sustituido o fenilo opcionalmente sustituido; R³ es hidrógeno, alifático C₁₋₆ opcionalmente sustituido, -CN, -NO₂, halógeno, -OR, -N(R)₂, -C(O)N(R)₂, -C(O)OR, -Cy, -C(O)N(R)-Cy, -C(O)-Cy, -O-Cy, -O-(CH₂)ₙ-Cy, -(CH₂)ₙ-O-Cy, -(CH₂)ₘN(R)₂, -(CH₂)ₘOR, -N(R)-Cy, -N(R)-(CH₂)ₙ-Cy, -(CH₂)ₙ-N(R)-Cy, o -(CH₂)ₘ-Cy; cada R⁴ es, de modo independiente, hidrógeno, -O, alifático C₁₋₆, fenilo, o anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrógeno, oxígeno y azufre; cada R⁵ es, de modo independiente, -OR, alifático C₁₋₆, fenilo o un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 3 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrógeno, oxígeno y azufre; cada m y n es, de modo independiente, 0 - 4; y cada Cy es, de modo independiente, un anillo opcionalmente sustituido seleccionado de un anillo carbocíclico monocíclico de 3 - 9 miembros saturado o parcialmente insaturado, un anillo heterocíclico monocíclico de 3 - 9 miembros saturado o parcialmente insaturado que tiene 1 - 3 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrógeno, oxígeno y azufre, fenilo, un anillo heteroarilo de 5 - 6 miembros que tienen 1 - 3 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrógeno, oxígeno y azufre, un anillo carbocíclico bicíclico de 7 - 12 miembros saturado o parcialmente insaturado fusionado o en puente o un anillo heterocíclico bicíclico de 6 - 12 miembros saturado o parcialmente insaturado, fusionado o en puente que tiene 1 - 3 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde dicho compuesto es otro diferente al compuesto de fórmula (2).