Patent AR-112470-A1 (AR)
Title: Composiciones farmacéuticas para el tratamiento de enfermedades oculares y uso
Inventor: COOK GARY
IPC: A61K47/26
Filed: 2018-08-13
Abstract: Reivindicación 1: Una composición farmacéutica en la forma de una solución acuosa para la administración parenteral que comprende por lo menos un agente de tonicidad no iónico, por lo menos una solución tampón y un ingrediente activo, caracterizado porque dicho ingrediente activo es un compuesto de la fórmula (1), caracterizado porque: R¹ se selecciona de H, alquilo, -CO-alquilo, -CO-arilo, -CO-heteroarilo, -CO₂-alquilo, -(CH₂)ₐOH, -(CH₂)ᵇCOOR¹⁰, -(CH₂)ᶜCONH₂, -SO₂-alquilo y -SO₂-arilo; R² se selecciona de H y alquilo; R³ se selecciona de H, alquilo, (CH₂)ᵈ-arilo, -(CH₂)ₑ-heteroarilo, -(CH₂)ᶠ-cicloalquilo, -(CH₂)ᵍ-heterocicloalquilo, -CH(cicloalquilo)₂ y -CH(heterocicloalquilo)₂; R⁴ y R⁶ se seleccionan independientemente de H y alquilo; R⁵ se selecciona de H, alquilo, alcoxi y OH; o R⁴ y R⁵, junto con los átomos a los cuales ellos se enlazan, pueden unirse para formar una estructura de azacicloalquilo de 5 ó 6 elementos; R⁷ y R⁸ se seleccionan independientemente de H, alquilo, alcoxi, CN y halo; R⁹ es arilo o heteroarilo; R¹⁰ es H o alquilo; a, b, c, d, e, f y g son independientemente 1, 2 ó 3; *1 y *2 denotan centros quirales; alquilo es un hidrocarburo lineal saturado que tiene hasta 10 átomos de carbono (C₁₋₁₀) o un hidrocarburo ramificado saturado de entre 3 y 10 átomos de carbono (C₃₋₁₀); el alquilo puede ser opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados de cicloalquilo C₃₋₁₀, alcoxi C₁₋₆, OH, CN, CF₃, COOR¹¹, flúor y NR¹¹R¹²; cicloalquilo es un hidrocarburo mono- o bi-cíclico saturado de entre 3 y 10 átomos de carbono; el cicloalquilo puede ser opcionalmente fusionado a un grupo arilo; heterocicloalquilo es un anillo mono- o bi-cíclico enlazado con C o enlazado con N de 3 a 10 elementos saturado, caracterizado porque dicho anillo heterocicloalquilo contiene, cuando es posible, 1, 2 ó 3 heteroátomos independientemente seleccionados de N, NR¹¹ y O; alcoxi es un hidrocarburo lineal enlazado con O de entre 1 y 6 átomos de carbono (C₁₋₆) o un hidrocarburo ramificado enlazado con O de entre 3 y 6 átomos de carbono (C₃₋₆); el alcoxi puede ser opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes independientemente seleccionados de cicloalquilo C₃₋₁₀, OH, CN, CF₃, COOR¹¹, flúor y NR¹¹R¹²; arilo es fenilo, bifenilo o naftilo; el arilo puede ser opcionalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, COOR¹¹, CF₃ y NR¹¹R¹²; heteroarilo es un anillo mono- o bi-cíclico aromático de 5, 6, 9 ó 10 elementos, que contiene, cuando es posible, 1, 2 ó 3 elementos en el anillo independientemente seleccionados de N, NR¹¹, S y O; el heteroarilo puede ser opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo, alcoxi, OH, halo, CN, COOR¹¹, CF₃ y NR¹¹R¹²; R¹¹ y R¹² se seleccionan independientemente de H y alquilo; así como tautómeros, isómeros, estereoisómeros (incluyendo enantiómeros, diastereoisómeros y las mezclas racémicas y escalémicas de los mismos), así como también las sales de los mismos aceptables desde el punto de vista farmacéutico.