Patent AR-045887-A1 (AR)
Title: Antagonistas del receptor cgrp
IPC: A61K31/55
Filed: 2004-04-13
Abstract: La presente se refiere a antagonistas del receptor CGRP. Compuestos útiles como antagonistas de los receptores CGRP y útiles en el tratamiento o prevención de enfermedades en las cuales el CGRP está relacionado, tales como dolor de cabeza, migrana y cefaleas en racimos. La presente está también dirigida a composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos y el uso de estos compuestos y composiciones en la prevención de tales enfermedades en las cuales el CGRP está relacionado. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) donde: R1 se selecciona de: H, alquil C1-6, cicloalquil C3-6 y heterociclo, no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de: alquil C1-6, cicloalquil C3-6, fenil, heteroaril, heterociclo, (F)p alquil C1-3, halógeno, OR4, O(CH2)sOR4, CO2R4, CN, NR10R11, O(CO)R4, donde dicho fenil, dicho heteroaril y dicho heterociclo están cada uno independientemente no sustituido o sustituido con de 1 a 5 sustituyentes donde los sustituyentes son independientemente seleccionados entre R4, donde dicho heteroaril se selecciona entre imidazol, isoxazol, oxazol, pirazina, pirazol, piridazina, piridina, pirimidina, y tiazol, donde dicho heterociclo se selecciona entre azetidina, dioxano, dioxolano, morfolina, oxetano, piperazina, piperidina, pirrolidina, tetrahidrofurano y tetrahidropirano; aril, o heteroaril seleccionado entre: fenil, imidazol, isoxazol, oxazol, pirazina, pirazol, piridazina, piridina, pirimidina, y tiazol; donde dicho aril y dicho heteroaril están cada uno independientemente no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre alquil C1-6, cicloalquil C3-6, (F)p alquil C1-3, halógeno, OR4, CO2R4, (CO)NR10R11, SO2NR10R11, N(R10)SO2R11, S(O)mR4, CN, NR10R11 y O(CO)R4; R2 se selecciona entre: H alquil C0-6, cicloalquil C3-6 y heterociclo, no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre: alquil C1-6, cicloalquil C3-6, fenil, heteroaril, heterociclo, (F)p alquil C1-3, halógeno, OR4, O(CH2)sOR4, CO2R4, CN, NR10R11 y O(CO)R4, donde dicho fenil, dicho heteroaril, y dicho heterociclo cada uno independientemente se encuentra no sustituido o sustituido con de 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados de R4; donde dicho heteroaril se selecciona entre: benzimidazol, benzotiofeno, furano, imidazol, indol, isoxazol, oxazol, pirazina, pirazol, piridazina, piridina, pirimidina, pirrol, tiazol, tiofeno, y triazol; donde dicho heterociclo se selecciona entre: azetidina, imidazolidina, imidazolina, isoxazolina, isoxazolidina, morfolina, oxazolina, oxazolidina, oxetano, pirazolidina, pirazolina, pirrolina, tetrahidrofurano, tetrahidripirano, tiazolina, y tiazolidina, aril o heteroaril, seleccionados entre fenil, benzimidazol, benzotiofeno, furano, imidazol, indol, isoxazol, oxazol, pirazina, pirazol, piridazina, piridina, pirimidina, pirrol, tiazol, tiofeno, y triazol; donde dicho arilo y dicho heteroarilo están cada uno independientemente no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre alquil C1-6, cicloalquil C3-6, (F)p alquil C1- 3, halógeno, OR4, CO2R4, (CO)NR10R11, SO2NR10R11, N(R10)SO2R11, S(O)mR4, CN, NR10R11 y O(CO)R4; R10 y R11 están independientemente seleccionados entre H, alquil C1-6, (F)p alquil C1-6, cicloalquil C3-6, aril, heteroaril y benzil, no sustituido o sustituido con halógeno, hidróxido o alcoxi C1-6 donde R10 y R11 pueden estar unidos para formar un anillo seleccionado entre azetidinil, pirrolidinil, piperidinil, piperazinil y morfolinil, el cual no está sustituido o está sustituido con de 1 a 5 sustituyentes que están independientemente seleccionados entre R4; R4 está independientemente seleccionado entre H, alquil C1-6, (F)p alquil C1-6, cicloalquil C3-6, aril, heteroaril y fenil, no sustituido o sustituido con hidroxi o alcoxi C1-6; R3 está independientemente seleccionado entre H, alquil C1-3 no sustituido o sustituido, CN y CO2R4; p es 0a 2q+1, para un sustituyente con q carbonos; m es 0, 1 o 2; s es 1, 2 o 3. Y sales farmacéuticamente aceptables y diastereómeros individuales de ellos.