Patent ES-2580779-T3 (ES)
Title: Pirimidinas fusionadas
Inventor: VENNEMANN MATTHIAS
IPC: C07D487/04
Filed: 2010-02-02
Granted: 2016-08-26
Abstract: Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que el anillo B y la pirimidina a la cual se encuentra fusionado forman un sistema de anillos seleccionado entre**Fórmula** * marca el punto de la unión, R1 es hidrógeno, 1-4C-alquilo (opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, amino, mono- o di-1-4Calquilamino), halógeno, amino, -SR2, -SO-R2, SO2-R2, trifluorometilo, ciano, 3-7C-cicloalquilo, 2-4C-alquenilo, 2- 4C-alquinilo, 1-4C-alcoxi (opcionalmente sustituido con halógeno), 3-7C-cicloalcoxi, NR10R11, -C(O)NR12R13, - C(NH)NH2, -C(O)OR2, o un heteroarileno monocíclico de 5 o 6 miembros que comprende 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados en forma independiente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, R2 es hidrógeno, 1-4C-alquilo (opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, amino, mono- o di-1-4Calquilamino) o 3-7C-cicloalquilo, R3 es hidrógeno, 1-4C-alquilo o halógeno, 1-4-C-alcoxi R4 es fenilo, tienilo, piridinilo, tiazolilo u oxazolilo y en el que R4 está opcionalmente sustituido en forma independiente una o dos veces con R5A, R5A es 1-4C-alquilo, halógeno o 1-4C-alcoxi o NR10R11, R5 es hidrógeno, 1-4C-alquilo, halógeno, 1-4C-alcoxi, NR10R11 o 3-7C-cicloalquilo, R6 es hidrógeno o 1-4C-alquilo, R7 es -W-Y, W es un heteroarileno monocíclico de 5 o 6 miembros que comprende 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados en forma independiente entre oxígeno, nitrógeno y azufre o un heteroarileno bicíclico que comprende 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados en forma independiente entre oxígeno, nitrógeno y azufre y en el que el heteroarileno monocíclico de 5 o 6 miembros y el heteroarileno bicíclico están opcionalmente sustituidos con R8, R8 es hidrógeno, 1-4C-alquilo, 3-7C-cicloalquilo, 1-4C-haloalquilo, NR10R11, 1-4C-alcoxi, ciano, halógeno o hidroxi, Y es hidrógeno, arilo o un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que comprende 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados en forma independiente entre oxígeno, nitrógeno, azufre y en el que el arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido en forma independiente una o más veces con R9 y opcionalmente también está sustituido con R9A R9 es 1-4C-alquilo, 1-4C-alcoxi, halógeno, hidroxi, 1-4C-haloalquilo, NR10R11, ciano, o -C(O)NH2 R9A es 1-4Calquilo o halógeno n es 1 o 2, m es 1 o 2, a condición de que cuando - n es 2 y m es 2, y- W es un heteroarileno monocíclico de 5 miembros y - R4 es fenilo o tienilo entonces A: R1 debe ser SR2, SOR2 o SO2R2, o B: R4 debe sustituirse con R5A, o C: R5 debe ser halógeno o D: R9 debe ser hidroxi, 1-4C-haloalquilo, NR10R11, ciano, o -C(O)NH2 R10, R11 los cuales pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, 1-4C-alquilo (opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, amino, mono- o di-1-4C-alquilamino) o 3-7C-cicloalquilo, R12, R13 los cuales pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, 1-4C-alquilo (opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, amino, mono- o di-1-4C-alquilamino) o 3-7C-cicloalquilo, o un N-óxido, una sal, un tautómero o un estereoisómero de dicho compuesto, o una sal de dicho N-óxido, tautómero o estereoisómero.