Patent ES-2624622-T3 (ES)
Title: Inhibidores de pirimidindiamina cinasa
Inventor: SINGH RAJINDER
IPC: A61P35/00
Filed: 2009-12-29
Granted: 2017-07-17
Abstract: Un compuesto que es según la Fórmula I:**Fórmula** o es una sal, un solvato, o un N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y1 es O o S; Z1 es CH o N; A es fenilo o un heteroarilo de 6 miembros; R1 es H; cada uno de R2 y R3 es, independientemente entre sí, H, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, cicloalquilalquilo (C4-C11) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, arilo (C5-C10) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, arilalquilo (C6-C16) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, heteroalquilo de 2-6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, cicloheteroalquilo de 3-8 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, cicloheteroalquilalquilo de 4-11 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, heteroarilo de 5-10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, o heteroarilalquilo de 6-16 miembros opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes; cada uno de R4 y R5 es, independientemente entre sí, H, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), halógeno, haloalcoxi (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6) o hidroxialquilo (C1-C6); o, como alternativa, R4 y R5, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un espirocicloalquilo o un espirocicloheteroalquilo, o, como alternativa, R4 y R5, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo C>=O; cada uno de R6 y R7 es, independientemente entre sí, H, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), halógeno, haloalcoxi (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6) o hidroxialquilo (C1-C6); o, como alternativa, R6 y R7, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un espirocicloalquilo o un espirocicloheteroalquilo o, como alternativa, R6 y R7, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo C>=O; R8 es H, halo, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, haloalquiloxi (C1-C3), -ORd, -SRd, -NRcRc, haloalquilo (C1-C3), -C(O)ORd, - CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO o -NO2; dos R9, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un cicloheteroalquilo bicíclico puenteado de 6 a 10 miembros, o un cicloheteroalquilo tricíclico puenteado de 6 a 12 miembros, en la que cada uno puede estar opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes, y en la que el cicloheteroalquilo bi o tricíclico sustituido o sin sustituir incluye al menos dos átomos de nitrógeno; cada R10 es independientemente R11 o, como alternativa, dos R10 en los carbonos adyacentes, tomados junto con los carbonos a los que están unidos, forman un anillo condensado a A, donde el anillo condensado a A es un cicloalquilo de 5 a 8 miembros, un cicloheteroalquilo de 5 a 8 miembros, arilo de 5 a 6 miembros o un heteroarilo de 5 a 6 miembros, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más de los grupos R11 iguales o diferentes; cada R11 es independientemente H, Re, Rb, Re sustituido con uno o más de los Ra y/o Rb iguales o diferentes, - ORe sustituido con uno o más de los Ra y/o Rb iguales o diferentes, -SRe sustituido con uno o más de los Ra y/o Rb iguales o diferentes, -C(O)Re sustituido con uno o más de los Ra y/o Rb iguales o diferentes, -N(Ra)Re donde Re está sustituido con uno o más de los Ra y/o Rb iguales o diferentes, -S(O)2Re sustituido con uno o más de los Ra y/o Rb iguales o diferentes, -N(Ra)-S(O)2Re, donde Re está sustituido con uno o más de los Ra y/o Rb iguales o diferentes, -B(ORa)2, -B(N(Rc)2)2, -(C(Ra)2)m-Rb, -O-(C(Ra)2)m-Rb, -S-(C(Ra)2)m-Rb, -O-(C(Rb)2)m-Ra, -N(Ra)- (C(Ra)2)m-Rb, -O-(CH2)m-CH((CH2)mRb)Rb, -C(O)N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb, -O-(C(Ra)2)m-C(O)N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb, - N((C(Ra)2)mRb)2, -S-(C(Ra)2)m-C(O)N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb, -N(Ra)-C(O)-N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb, -N(Ra)-C(O)-(C(Ra)2)m- C(Ra)(Rb)2 o -N(Ra)-(C(Ra)2)m-C(O)-N(Ra)-(C(Ra)2)m-Rb; cada Ra es independientemente H, deuterio, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-8), cicloalquilalquilo (C4-11), arilo (C6-10), arilalquilo (C7-16), heteroalquilo de 2-6 miembros, heteroaliciclilo de 3-10 miembros, heteroaliciclilalquilo de 4-11 miembros, heteroarilo de 5-15 miembros o heteroarilalquilo de 6-16 miembros; cada Rb es independientemente >=O, -ORa, -O-(C(Ra)2)m-ORa, haloalquiloxi (C1-3), -OCF3, >=S, -SRa, >=NRa, >=NOR3, -N(Rc)2, halo, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, >=N2, -N3, -S(O)Ra, -S(O)2Ra, -SO3Ra, - S(O)N(Rc)2, -S(O)2N(Rc)2, -OS(O)Ra, -OS(O)2Ra, -OSO3Ra, -OS(O)2N(Rc)2, -C(O)Ra, -CO2Ra, -C(O)N(Rc)2, -