Patent AR-059178-A1 (AR)
Title: Benzotiazoles heteroaril sustituidos, composiciones farmaceuticas que los contienen,y usos terapeuticos, entre ellos, en el tratamiento y/o prevencion de la enfermedad de alzheimer.
Filed: 2007-01-24
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de acuerdo con la formula (1) donde, R1 se selecciona de hidrogeno, halo, alquilo C1-5, fluoralquilo C1-6, alquilen C1-3-Oalquilo C1-3, alquilen C1-3-Ofluoralquilo C1-3, alquilen C1-3NH2, alquilen C1-3NH-alquilo C1-3, alquilen C1-3-N(alquilo C1-3)2, alquilen C1-3-NHfluoralquilo C1-3, alquilen C1-3-N(fluoralquilo C1-3)2, alquilen C1-3-N(alquil C1-3)-fluoralquilo C1-3, hidroxi, alcoxi C1-6, fluoralcoxi C1-6, amino, NHalquilo C1-3, NHfluoralquil C1-3, N(alquil C1- 3)2, N(fluoralquil C1-3)2, N(alquil C1-3)-fluoralquilo C1-3, NH(CO)alquilo C1-3, NH(CO)fluoralquilo C1-3, NH(CO)alcoxi C1-3, NH(CO)fluoralcoxi C1-3, NHSO2alquilo C1-3, NHSO2fluoralquilo C1-3, (CO)alquilo C1-3, (CO)fluoralquilo C1-3, COOH, (CO)alcoxi C1-3, (CO)fluoralcoxi C1-3, (CO)NH2, (CO)NHalquilo C1-3, (CO)NHfluoralquilo C1-3, (CO)N(alquilo C1-3)2, (CO)N(fluoralquilo C1-3)2, (CO)N (alquil C1-3)2-fluoralquilo C1-3, (CO)N(alquileno C4-6), (CO)N(fluoralquileno C4-6), ciano y SO2NH2, R2 se selecciona de hidrogeno, halo, alquilo C1-5, fluoralquilo C1-6, alquilen C1-3-Oalquilo C1-3, alquilen C1-3-Ofluoralquilo C1-3, alquilen C1-3NH2, alquilen C1-3NH-alquilo C1-3, alquilen C1-3-N(alquilo C1-3)2, alquilen C1-3-NHfluoralquilo C1-3, alquilen C1-3-N(fluoralquilo C1-3)2, alquilen C1-3-N(alquil C1-3)-fluoralquilo C1-3, hidroxi, alcoxi C1-6, fluoralcoxi C1-6, amino, NHalquilo C1-3, NHfluoralquil C1-3, N(alquil C1-3)2, N(fluoralquil C1-3)2, N(alquil C1-3)-fluoralquilo C1-3, NH(CO)alquilo C1-3, NH(CO)fluoralquilo C1-3, NH(CO)alcoxi C1-3, NH(CO)fluoralcoxi C1-3, NHSO2alquilo C1-3, NHSO2fluoralquilo C1-3, (CO)alquilo C1-3, (CO)fluoralquilo C1-3, COOH, (CO)alcoxi C1-3, (CO)fluoralcoxi C1-3, (CO)NH2, (CO)NHalquilo C1-3, (CO)NHfluoralquilo C1-3, (CO)N(alquilo C1-3)2, (CO)N(fluoralquilo C1-3)2, (CO)N (alquil C1-3)2-fluoralquilo C1-3, (CO)N(alquileno C4-6), (CO)N(fluoralquileno C4-6) y ciano, o R1 y R2 juntos forman un anillo como se muestra en formula (2); R3 se selecciona de fluor, bromo, yodo, alquilo C1-4, fluoralquilo C1-4, trifluormetilo, alquilen C1-3-Oalquilo C1-3, alquilen C1-3-Ofluoralquilo C1-3, alquilen C1-3-NH2, alquilen C1-3-Nhalquilo C1-3, alquilen C1-3-N(alquilo C1-3)2, alquilen C1-3- NHfluoralquilo C1-3, alquilen C1-3-N(fluoralquilo C1-3)2, alquilen C1-3-N(alquil C1-3)-fluoralquilo C1-3, hidroxi, alcoxi C1-4, fluoralcoxi C1-4, amino, NHalquilo C1-3, NHfluoralquilo C1-3, N(alquilo C1-3)2, N(fluoralquilo C1-3)2, N(alquil C1-3)- fluoralquilo C1-3, NH(alquileno C0-3)G2, N(alquil C0-1 )N(alquilo C0-1)2, N(alquil C0-1)Oalquilo C0-1, NH(CO)alquiloC1-3, NH(CO)fluoralquilo C1-3, NH(CO)G2, (CO)alquilo C1-3, (CO)fluoralquilo C1-3, (CO)alcoxi C1-3, (CO)fluoralcoxi C1-3, (CO)NH2, (CO)NHalquilo C1-3, (CO)NHfluoralquilo C1-3, (CO)N(alquilo C1-3)2, (CO)N(fluoralquilo C1-3)2, (CO)N(alquil C1-3)-fluoralquilo C1-3, (CO)N(alquileno C4-6), (CO)N(fluoralquileno C4-6), (CO)NH2G2, SO2NH2, SO2NHalquilo C1-3, SO2NHfluoralquilo C1-3, SO2N(alquilo C1-3)2, SO2N(fluoralquilo C1-3)2, SO2N(alquil C1-3)-fluoralquilo C1-3, ciano, SO2alquilo C1-6, Salquilo C1-6, Sfluoralquilo C1-6, N(alquileno C4-6) y G1, donde G1 es como se muestra en formula (3); X5 se selecciona de O, NH, Nalquilo C1- 3, y Nfluoralquilo C1-3; G2 es fenilo o un heterociclo aromático de 5 o 6 miembros, sustituido en forma opcional con un sustituyente seleccionado de fluor, bromo, yodo, metilo y metoxi; Q es un heterociclo aromático de 6 miembros que contiene uno o dos átomos de N, donde X1, X2, X3 y X4 se seleccionan en forma independiente de N o C, y donde uno o dos de X1, X2, X3 y X4 es N y el restante es C, y si X4 es C, dicho C se sustituye en forma opcional con fluor o yodo; y uno o más de los átomos de formula (1) es opcionalmente un isotopo detectable; como base libre o una sal, solvato o solvato de una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, con la salvedad de que cuando R1 y R2 son H, R3 metilo, hidroxi, amino, aminofenilo, aminoacetilo o metoxi.