Patent AR-079885-A1 (AR)
Title: Derivados de oxazolo[5,4-d]pirimidina 2,5-sustituidos utiles para el tratamiento del sindrome del pie diabetico(dfs), composiciones farmaceuticas que los contienen y proceso para prepararlos.
Filed: 2011-01-12
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de formas estereoisoméricas en cualquier proporcion, o una sal fisiologicamente aceptable del mismo, o un solvato fisiologicamente aceptable de cualquiera de ellos, en el que A se elige entre NH, O y S; R1 ,e elige entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquil C3-7-CuH2u- y Het-CvH2v-, en el que u y v se eligen entre 1 y 2, o R1 es un resto de un anillo monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado, de 3 miembros a 10 miembros que comprende 0, 1, 2, 3 o 4 heteroátomos de anillo idénticos o diferentes elegidos entre N, O y S, en el que uno o dos de los átomos de nitrogeno del anillo puede llevar un átomo de hidrogeno o un sustituyente de alquilo C1-4 y uno o dos de los átomos de azufre del anillo puede llevar uno o dos grupos oxo, y en el que el resto de un anillo se sustituye opcionalmente sobre uno o más átomos de carbono del anillo por sustituyentes R11 idénticos o diferentes; R2 se elige entre fenilo y un resto de un heterociclo monocíclico aromático de 5 miembros a 6 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos de anillo idénticos o diferentes elegidos entre N, O y S, en el que uno de los átomos de nitrogeno del anillo puede llevar un átomo de hidrogeno o un sustituyente R21, y en el que el fenilo y el resto de un heterociclo aromático están opcionalmente sustituidos en uno o más átomos de carbono del anillo por sustituyentes R22 idénticos o diferentes; R11 se elige entre halogeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, hidroxi, alquil C1-4-oxi, oxo, alquil C1-4-S(O)m-, amino, alquil C1-4-amino, di-alquil C1-4-amino, alquil C1-4-carbonilamino, alquil C1-4-sulfonilamino nitro, ciano, alquil C1-4-carbonilo, aminosulfonilo, alquil C1-4-aminosulfonilo y di-alquil C1- 4-aminosulfonilo; R21 se elige entre alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7-CwH2w y oxi, en el que w se elige entre 0,1 y 2; R22 se elige entre halogeno, hidroxi, alquil C1-4-, alquil C1-4-oxi, alquil C1-4-S(O)m-, amino, nitro, ciano, hidroxicarbonilo, alquil C1-4-oxicarbonilo, aminocarbonilo, aminosulfonilo, R23 y R23-O-; R23 es un resto de un anillo monocíciico o bicíclico saturado de 3 miembros a 7 miembros que comprende 0, 1, 2, 3 o 4 heteroátomos de anillo idénticos o diferentes elegidos entre N, O y S, en el que uno o dos de los átomos de nitrogeno del anillo puede llevar un átomo de hidrogeno o un sustituyente de alquilo C1-4 y uno de los átomos de azufre puede llevar uno o dos grupos oxo, y en el que el resto de un anillo se sustituye opcionalmente sobre uno o más átomos de carbono del anillo por sustituyentes R24 idénticos o diferentes; R24 se elige entre halogeno, alquilo C1-4, hidroxi y oxo; Het es un resto de un heterociclo monocíclico, saturado, de 4 miembros a 7 miembros que comprende 1 o 2 heteroátomos de anillo idénticos o diferentes elegidos entre N, O y S y que se une a través de un átomo de carbono del anillo, en el que el resto de un heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes elegidos entre fluor y alquilo C1-4; m se elige entre 0, 1 y 2, donde todos los numeros m son independientes entre sí; donde todos los grupos cicloalquilo, independientemente entre sí e independientemente de cualquier otro sustituyente, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre fluor y alquilo C1-4; en el que todos los grupos alquilo, CuH2u, CvH2v, CwH2w, alquenilo y alquinilo, independientemente entre sí e independientemente de cualesquiera otros sustituyentes, se sustituyen opcionalmente por uno o más sustituyentes de fluor; con la excepcion de los compuestos 5-metilmercapto-2-fenil-oxazolo[5 4-alfa]-pirimidina y 5-etilmercapto-2-feniloxazolo-[5,4-alfa]pirimidina.