Patent EP-1828122-A2 (EP)
Inventor: ANDREWS MARK DAVID
IPC: A61P29/00
Filed: 2005-12-08
Abstract: L'invention porte sur un composé représenté par la formule (I) et sur ses produits dérivés acceptables sur le plan pharmaceutique et/ou vétérinaire dans laquelle R1 est H, C1-6alkyl, -C(A)Y, C3.8cycloalkyl, aryl, het, aryl-C1-,alkyl ou het-Cl.4alkyl, les groupes cycloalkyle, aryle ou het étant éventuellement substitués; A est S ou O; Y est H, C1-6alkyl, aryl, het, aryl-CI.4alkyl ou het-C1_4alkyl; aryle est sélectionné indépendamment parmi phényle, naphthyle, anthracyle ou phénanthryle; het est sélectionné indépendamment parmi un hétérocycle aromatique ou non aromatique à 4, 5 ou 6 chaînons qui contient au moins un hétéroatome N, O ou S éventuellement fusionné à un groupe carbocyclique à 5 ou 6 chaînons ou un deuxième hétérocycle à 4, 5 ou 6 chaînons qui contient au moins un hétéroatome N, O ou S. R2 est aryl1 ou het1, chacun éventuellement substitué; aryl1 est sélectionné indépendamment parmi phényle, naphthyle, anthracyle, phénanthryle ou indanyle; het1 est un système de noyau hétérocyclique aromatique de 5 à 10 chaînons qui contient au moins un hétéroatome N, O or S, contenant éventuellement un groupe aryle; R3 est H, C1_8alkyl, C3_8cycloalkyl, C3- 8cycloalkyl-C1-6alkyl, C1-3alkylSC1-8alkyl, het3 ou het3-C1.4alkyl, les groupes alkyle, cycloalkyle et het3 étant chacun éventuellement substitués, het3 est un hétérocycle non aromatique à 4, 5 ou 6 chaînons qui contient au moins un hétéroatome N, O ou S, éventuellement fusionné à un groupe carbocyclique à 5 ou 6 chaînons ou un deuxième hétérocycle à 4, 5 ou 6 chaînons qui contient au moins un hétéroatome N, O ou S ; ou  R3 est (CH2)a,K, où a' est 0, 1 ou 2 et K est un groupe sélectionné à partir de la formule (i) dans laquelle Z est O, S, NR12, (CH2)  ou une liaison ; a est 1, 2, 3 ou 4; b est 1, 2 ou 3; v est 1 ou 2; R10 et R' sont chacun indépendamment H ou C1_4 alkyl; R12 est H, C1-6 alkyl, C(O)C1-6 alkyl, S02-C1.6 alkyl; et dans laquelle une ou plusieurs paires d'atomes d'hydrogène sur des atomes de carbone adjacents ou sur des atomes d'hydrogène peuvent être remplacées par un nombre correspondant de liaisons doubles, à condition que le système de noyau ne soit pas aromatique; à partir de la formule (ii) d'un groupe spiro carbocyclique contenant entre 6 et 12 atomes de carbone; à partir de la formule (iii) où c est 1, 2, 3 ou 4; d est 1, 2 ou 3; e est 1 ou 2; et R30 est H ou C1-4 alkyl; et où une ou plusieurs paires d'atomes d'hydrogène sur des atomes de carbone adjacents peuvent être remplacées par un nombre correspondant de liaisons doubles, à condition que le système de noyau ne soit pas aromatique ; à partir de la formule (iv) où f est 0, 1, 2 ou 3; L est SO, SO2 ou NR 40; et R40 est H, C1-6 alkyl, C(O)C1.6 alkyl, SO2-C16 alkyl; et où une ou plusieurs paires d'atomes d'hydrogène sur des atomes de carbone adjacents peuvent être remplacées par un nombre correspondant de liaisons doubles, à condition que le système d'anneau ne soit pas aromatique ; à partir de la formule (v) où g est 0, 1, 2 ou 3; et R50 est H, C1.8alkyl, C1-8alkoxy, OH, halo, CF3, OCHF2, OCF3, SCF3, hydroxy-Cl.6alkyl, C1-4alkoxy-CI.6alkyl et C1-4alkyl-S-C1-,alkyl; et à partir de l