Patent AR-046046-A1 (AR)
Title: Imidazoquinolinas alcoxi sustituidas. composiciones farmaceuticas.
IPC: C07D405/14
Filed: 2004-10-01
Abstract: Métodos de uso de estos compuestos como inmunomoduladores, para inducir o inhibir la biosíntesis de citocinas en animales y en el tratamiento de enfermedades, incluyendo virales y neoplásticas. Composiciones farmacéuticas. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), donde: R3 se selecciona del grupo formado por: -Z-Y-R4; -Z-Y-X-Y-R4; -Z-R5; -Z-Het; -Z-Het'-R4; y -Z-Het'-Y-R4; Z se selecciona del grupo formado por alquileno, alquenileno, y alquinileno, donde alquileno, alquenileno, y alquinileno pueden estar interrumpidos en forma opcional con uno o más grupos -O-; Y se selecciona del grupo formado por: -S(O)-0-2-; -S(O)2-N(R8)-; -C(R6)-; -C(R6)-O-; -O-C(R6)-; -O-C(O)-O-; -N(R8)-Q-; -C(R6)-N(R8)-; -O-C(R6)-N(R8)-; -C(R10)-N(OR9)- ; o un grupo de fórmulas (2) a (6); X se selecciona del grupo formado por alquileno, alquenileno, alquinileno, arileno, heteroarileno, y heterociclileno donde los grupos alquileno, alquenilo, y alquinileno pueden estar, en forma opcional, interrumpidos o terminados con arileno, heteroarileno, o heterociclileno, e interrumpidos, en forma opcional, por uno o más grupos -O-; R4 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilenilo, ariloxialquilenilo, alquilarilenilo, heteroarilo, heteroarilalquilenilo, heteroariloxialquilenilo, alquilheteroarilenilo, y heterociclilo donde los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilenilo, ariloxialquilenilo, alquilarilenilo, heteroarilo, heteroarilalquilenilo, heteroariloxialquilenilo, alquilheteroarilenilo, y heterociclilo pueden no estar sustituidos o estar sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados, en forma independiente, del grupo formado por alquilo, alcoxi, hidroxialquilo, haloalquilo, haloalcoxi, halógeno, nitro, hidroxi, mercapto, ciano, arilo, ariloxi, arilalquilenoxi, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalquilenoxi, heterociclilo, amino, alquilamino, dialquilamino, (dialquilamino)alquilenoxi, y en el caso del alquilo, alquenilo, alquinilo, y heterociclilo, oxo; R5 se selecciona del grupo formado por las fórmulas (7) a (10); R6 se selecciona del grupo formado por =O y =S; R7 es alquileno C2-7; R8 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, alcoxialquilenilo, y arilalquilenilo; R9 se selecciona del grupo formado por hidrógeno y alquilo; R10 es alquileno C3-8; A se selecciona del grupo formado por -O-, -C(O)-, -S(O)0-2-, y -N(R4)-; Het es heterociclilo que puede no estar sustituido o estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados, en forma independiente, del grupo formado por alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, halógeno, nitro, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, ciano, ariloxi, arilalquilenoxi, heteroariloxi, heteroarilalquilenoxi, heterociclilo, hidroxialquilenoxialquilenilo, amino, alquilamino, dialquilamino, (dialquilamino)alquilenoxi, y oxo; Het' es heterociclileno que puede no estar sustituido o estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados, en forma independiente, del grupo formado por alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, halógeno, nitro, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, ciano, ariloxi, arilalquilenoxi, heteroariloxi, heteroarilalquilenoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, (dialquilamino)alquilenoxi, y oxo; Q se selecciona del grupo formado por un enlace, -C(R6)-, -C(R6)-C(R6)-, -S(O)2-, -C(R6)-N(R8)-W, -S(O)2-N(R8)-, -C(R6)-O-, y -C(R6)-N(OR9)-; V se selecciona del grupo formado por -C(R6)-, -O-C(R6)-, -N(R8)-C(R6)-, y -S(O)2-; W se selecciona del grupo formado por un enlace, -C(O)-, y -S(O)2-; a y b son, en forma independiente, números enteros desde 1 hasta 6 con la salvedad de que a + b es =< 7; R se selecciona del grupo formado por alquilo, alcoxi, hidroxi, halógeno, y trifluorometilo; n es 0 ó 1; y R y R se seleccionan en forma independiente del grupo formado por hidrógeno y sustituyentes no interferentes; con la salvedad de que Z puede ser también un enlace cuando: R3 es -Z-Het, -Z-Het'-R4, O -Z-Het'-Y-R4; o R3 es -Z-Y-R4 o -Z-Y-X-Y-R4, e Y se selecciona de -S(O)-0-2-, -S(O)2-N(R8)-, -C(R6)-, -C(R6)-O-, -C(R6)-N(R8)-, o las fórmulas (2) y (6); o R3 es -Z-R5 y R5 es el grupo de fórmula (10); o una de sus sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico.