Patent AR-048626-A1 (AR)
Title: Aril sulfonas y sus usos relacionados
Filed: 2005-04-22
Abstract: La presente se refiere a aril sulfonas y sus usos relacionados para el tratamiento de la diabetes, la obesidad y afecciones y trastornos relacionados. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula (1) o sales, solvatos, estereoisomeros o profármacos farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: R1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en -OH, halogeno y haloalquilo C1-8; R2 y R3 son miembros independientemente seleccionados del grupo que consiste en halogeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxi C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C2-8 y cicloalquilo C3-8, donde no más de dos de R1, R2 y R3 son halogeno; R4, R5, R6, R7 y R8 son cada uno miembros independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, halogeno, -CN, -NO2, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C2-8, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, cicloalquil C3-8-alcoxi C1-6, heterocicloalquilalquilo C1- 6, arilo, heteroarilo, heteroarilalquilo C1-6, arilalquilo C1-6, -C(O)R', -C(O)OR', -NR'C(O)OR", -OR", -OC(O)R', -C(O)N(R')2, -S(O)R", -SO2R", -SO2N(R')2, -N(R')2, -NR'C(O)R', -X-C(O)R', -X-C(O)OR', -X-NR'C(O)OR", -X-OR", -X-OC(O)R', -X-C(O)N(R')2, - X-S(O)R", -X-SO2R", -X-SO2N(R')2, -X-N(R')2 y -X-NR'C(O)R'; y opcionalmente dos de R4, R5, R6, R7 y R8 cuando están unidos a átomos de C adyacentes se combinan para formar un anillo fusionado de 5, 6 o 7 miembros que tiene opcionalmente de uno a tres heteroátomos como miembros del anillo, y cualquier porcion de anillo fusionado, porcion cicloalquilo, porcion heterocicloalquilo, porcion arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituida con uno a cuatro miembros seleccionados del grupo que consiste en H, halogeno, -CN, -NO2, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxi C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C2-8, -C(O)R', -C(O)OR', -NR'C(O)OR", -OR',-SR', -OC(O)R', -C(O)N(R')2, -S(O)R", -SO2R", - SO2N(R')2, -N(R')2, y - NR'C(O)R'; donde X es un grupo alquileno C1-8 de cadena ramificada o recta; cada ocurrencia de R' es independientemente H o un miembro no sustituido seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxi C1-4- alquilo C1-4, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C2-8, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo, heteroarilo, arilo, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, heterociclilalquilo C1-6, heteroarilalquilo C1-6, arilalquilo C1-6, o dos grupos R', cuando están unidos al mismo átomo e N, se pueden combinar con el átomo de N al cual se encuentran unidos para formar un grupo heterociclo o heteroarilo; cada ocurrencia de R" es independientemente un miembro no sustituido seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C2-8, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo, heteroarilo, arilo, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, heterociclilalquilo C1-6, heteroarilalquilo C1-6 o arilalquilo C1-6; y R9 es H o halogeno, con la condicion de que el compuesto sea otro que 2-{4-[4-(1-Hidroxi-1-metil-etil)-bencensulfonil]-fenil}-propan-2-ol o 1-(1-cloro-1-metiletil)-4-(fenilsulfonil)benceno.