Patent ES-2228084-T3 (ES)
Title: Mimeticos de la fsh para el tratamiento de la infertilidad.
Inventor: EL TAYER NABIL
IPC: A61K31/4439
Filed: 1999-08-05
Granted: 2005-04-01
Abstract: Un compuesto de fórmula XII **(Fórmula)** y sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, en la que n=0 ó 1; A y B son CH2-0 CH(R10)-donde R10 es hidrógeno, hidroxi, amino, amino sustituido con uno o más sustituyentes, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido con uno o más sustituyentes, alcoxi C1-C8 carbonilo, ciano, aminoalquilo C1-C8, o (CH2)sNR6R7, donde s es 1-6 y y R6 y R7 son como se define más adelante; R1 es un sistema de anillos aromáticos mono o tri-cíclico sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes definidos más adelante o un sistema de anillos aromáticos bi-cíclico sustituido con uno o más sustituyentes definidos más adelante; R5 es un heterociclo C3-C7 o heterociclo C3-C7 sustituido con uno o más sustituyentes definidos más adelante; R2 es hidrógeno, o un alquilo C1-C8 lineal o ramificado; y siendo los sustituyentes de R1, un sistema de anillos aromáticos mono-cíclico, independientemente: (a) ciano, oxo, carboxi, formilo, amino, amidino, guanidino,alquilo o alquenilo C1-C5 o arilalquilimino, carbamoilo, azido, carboxamido, mercapto, hidroxi, hidroxialquilo, alquilarilo, arilalquilo, alquenilo C1-C8, alcoxi C1-C8 carbonilo, ariloxicarbonilo, acilo C2-C8, alquiltio C1-C8, arilalquiltio, ariltio, alquilsulfinilo C1-C8, arilalquilsulfinilo, arilsulfinilo, alquilsulfonilo C1-C8, arilalquilsulfonilo, arilsulfonilo, N-alquil C1C6 carbamoilo, N, N-dialquil C2-C15 carbamoilo, cicloalquilo C3-C7, aroilo, ariloxi, arialquil-éter, arilo, arilo condensado con un anillo de cicloalquilo o heterocíclico u otro arilo, heterociclo C3-C7 o cualquiera de estos anillos condensado o condensado con unión espiro con un anillo de cicloalquilo, o heterocíclico o aromático; o (b) NR6R7, donde R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno, ciano, oxo, carboxamido, amidino, hidroxialquilo C1-C8, alquil C1-C3 arilo, aril-alquilo C1-C3, alquilo C1-C8, alquenilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alcoxi C1-C8 carbonilo, ariloxicarbonilo, aril-alcoxi C1-C3 carbonilo, acilo C2-C8, alquilsulfonilo C1-C8, arilalquilsulfonilo, arilsulfonilo, aroilo, arilo, arilo condensado con un anillo de cicloalquilo o heterocíclico u otro arilo, cicloalquilo C3-C7, heterociclo C3-C7 o cualquiera de estos anillos condensado o condensado con unión espiro con un anillo de cicloalquilo, o heterocíclico o aromático; o R6 y R7 se consideran juntos para formar -(CH2)mB(CH2)n donde B es -C(H)(R8)-, -O-, -N(R8), o -S(O)r, donde m y n son independientemente 1 a 3, r es 0 a 2, y R8 se define de la misma forma que R6; o (c) -(CH2)sNR6R7 donde s es 1-6 y y R6 y R7 son como se define en (b); siendo los sustituyentes para A, B y R1 un sistema de anillos aromáticos tri-cíclico opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes o un sistema de anillos aromáticos bi-cíclico sustituido con uno o más sustituyentes, y para R5, son independientemente: (a) halógeno, ciano, oxo, carboxi, formilo, nitro, amino, amidino, guanidino, alquilo o alquenilo C1-C5 o arilalquilimino, carbamoilo, azido, carboxamido, mercapto, hidroxi, hidroxialquilo, alquilarilo, arilalquilo, alquilo C1-C8, alquenilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alcoxi C1-C8 carbonilo, ariloxicarbonilo, acilo C2-C8, alquiltio C1-C8, arilalquiltio, ariltio, alquilsulfinilo C1-C8, arilalquilsulfinilo, arilsulfinilo, alquilsulfonilo C1-C8, arilalquilsulfonilo, arilsulfonilo, N-alquil C1-C6 carbamoilo, N, N-dialquil C2-C15 carbamoilo, cicloalquilo C3- C7, aroilo, ariloxi, arialquil-éter, arilo, arilo condensado con un anillo de cicloalquilo o heterocíclico.