Patent AR-100126-A1 (AR)
Title: Activadores de herg policíclicos
Inventor: GREGORY RAYMOND BEBERNITZ
IPC: C07D417/12
Filed: 2015-04-17
Abstract: Un método para la elaboración de los compuestos de la presente, y sus usos terapéuticos. La presente proporciona además una combinación de agentes farmacológicamente activos y una composición farmacéutica. Reivindicación 1: Un compuesto, o una sal del mismo, de la fórmula (1), en donde: R¹ se selecciona a partir de: CO₂H, o tetrazol; y R² se selecciona a partir de: H, halógeno, alquilo C₁₋₄ o alquilo C₁₋₄ sustituido por halógeno, o R¹ es H y R² es CO₂H o tetrazol; X se selecciona a partir de: H, halógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, NR⁸R⁹, alquilo C₁₋₄ sustituido por halógeno, fenilo o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos, cada uno independientemente seleccionado a partir de O, N, o S, en donde el fenilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 2 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado a partir de halógeno, alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄ sustituido por halógeno, alquilo C₁₋₄ sustituido por hidroxilo, alquilo C₁₋₄ sustituido por alquilo C₁₋₄-amino, alquilo C₁₋₄ sustituido por dimetil-amino; R⁸ se selecciona a partir de: H, o alquilo C₁₋₄; R⁹ se selecciona a partir de: H, o alquilo C₁₋₄; R³ es un resto de fórmula (2) ó (3); en donde R³ᵃ se selecciona a partir de: H, alquilo C₁₋₄ o alquilo C₁₋₄ sustituido por halógeno; R³ᵇ se selecciona a partir de: H, alquilo C₁₋₄, o tomado junto con R³ᵃ forma un cicloalquilo saturado de 3 a 7 miembros o un heterociclo saturado de 3 a 7 miembros que contiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados a partir de O, S o N; R³ᶜ se selecciona a partir de: H o CH₃; R³ᵇ se selecciona a partir de: H o CH₃; R⁴ se selecciona a partir del grupo de fórmulas (4); en donde la línea punteada indica el punto de unión; R⁵ se selecciona a partir de: H o CH₃; R⁶ se selecciona independientemente a partir de: halógeno, nitrilo, alquilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄ sustituido por halógeno, alquilo C₁₋₄ sustituido por nitrilo, alcoxilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄ sustituido por halógeno, alcoxilo C₁₋₄ sustituido por nitrilo, alquileno C₁₋₄, N-acetilo, trifluoro-acetilo, tioalquilo C₁₋₄, tio sustituido por halógeno, tioalquilo C₁₋₄ sustituido por halógeno, cicloalquilo C₃₋₆, alquilo C₁₋₄ sustituido por metil-amino, alquilo C₁₋₄ sustituido por dimetil-amino, hidroxi-alquilo C₁₋₄ sustituido por halógeno, un heterociclo saturado de 4 a 6 miembros que contiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados a partir de O, S o N, o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos, cada uno independientemente seleccionado a partir de O, N, o S, en donde el heterociclo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 2 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado a partir de alquilo C₁₋₄, halógeno, hidroxilo, amino, o alcoxilo C₁₋₄; R⁷ se selecciona a partir de: H o halógeno; n es 1, 2 ó 3; m es 0, 1 ó 2; o R³ᶜ y R⁴ tomados junto con la amina a la que R³ᶜ y R⁴ están unidos, forman un heterociclo de 4 a 7 miembros completamente saturado, en donde 1 a 2 de los átomos de carbono en el anillo son cada uno independientemente reemplazados opcionalmente con un átomo de nitrógeno (N) o de oxígeno (O), y el heterociclo está opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado a partir de alcoxilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄ sustituido por halógeno, hidroxi-alquilo C₁₋₄, ciclopropilo u oxo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.