Patent AR-043249-A1 (AR)
Title: Heterociclos biciclicos, medicamentos que contienen estos compuestos, su utilizacion y procedimientos para su preparacion
Inventor: DR HIMMELSBACH FRANK
IPC: C07D413/12
Filed: 2004-02-20
Abstract: Heterocíclicos bicíclicos de fórmula general (1), en la que: Ra un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4; Rb un grupo fenilo, bencilo o 1-feniletilo, en los cuales el núcleo fenilo está sustituido en cada caso con los restos R1 a R3, representando R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, en cada caso un átomo de hidrógeno, flúor, cloro, bromo o yodo, un grupo alquilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4, alquenilo C2-3 o alquinilo C2-3, un grupo arilo, ariloxi, arilmetilo o arilmetoxi un grupo heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilmetilo o heteroarilmetoxi, un grupo metilo o metoxi sustituido con 1 a 3 átomos de flúor o un grupo ciano, nitro o amino, y R3 un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo, un grupo metilo o trifluorometilo; Rc es un átomo de hidrógeno o un átomo de flúor, cloro o bromo, un grupo hidroxi o alquiloxi C1-4, un grupo metoxi sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, un grupo etiloxi sustituido con 1 a 5 átomo de flúor, un grupo alquiloxi C2-4 sustituido con un resto R4, representando R4 un grupo hidroxi, alquiloxi C1-3, cicloalquiloxi C3-6, cicloalquil(C3-6)-alquiloxi(C1-3), amino, alquil(C1-3)-amino, di-(alquil C1-3)amino, bis-(2-alquiloxi C1-3-etil)-amino, bis-(3-alquiloxi C1-3-propil)-amino, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, homopiperidin-1-ilo, morfolin-4-ilo, homomorfolin-4-ilo, piperazin-1-ilo, 4-(alquil C1-3)-pi-perazin-1-ilo, homopiperazin-1-ilo o 4-(alquil C1-3)-homopiperazin-1-ilo, un grupo cicloalquiloxi C3-7 o cicloalquil(C3-7)-alquiloxi(C1-4), un grupo tetrahidrofuran-3-iloxi, tetrahidropiran-3-iloxi o tetrahidropiran-4-iloxi, un grupo tetrahidrofuranil-alquiloxi (C1-4) o tetrahidropiranil-alquiloxi (C1-4), un grupo pirrolidin-3-iloxi, piperidin-3-iloxi o piperidin-4-iloxi, un grupo 1-(alquil C1-3)-pirrolidin-3-iloxi, 1-(alquil C1-3)-piperidin-3-iloxi o 1-(alquil C1-3)-piperidin-4-iloxi, un grupo alcoxi C1-4, que está sustituido con un grupo pirrolidinilo, piperidinilo u homopiperidinilo sustituido en posición 1 con el resto R5, representando R5 un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-3, o un grupo alcoxi C1-4, que está sustituido con un grupo morfolinilo u homomorfolinilo sustituido en la posición 4 con el resto R5, definiéndose R5 tal como se ha citado anteriormente, Re y Rd, que pueden ser iguales o diferentes, en cada caso un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-3, y X es un grupo metino sustituido con un grupo ciano o un átomo de nitrógeno, y entendiéndose en cada caso por los grupos arilo mencionados en la definición de los restos anteriormente citados un grupo fenilo, que está mono- o di-sustituido con R6, pudiendo ser los sustituyentes iguales o diferentes y R6 representa un átomo de hidrógeno, flúor, un átomo de cloro, bromo o yodo o un grupo alquilo C1-3, hidroxi, alquiloxi C1-3, difluorometilo, trifluorometilo, difluorometoxi, trifluorometoxi o ciano, entendiéndose por los grupos heteroarilo mencionados en la definición de los restos anteriormente citados un grupo piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo, estando mono- o disustituidos los grupos heteroarilo antes mencionados en cada caso con el resto R6, pudiendo ser los sustituyentes iguales o diferentes y R6 se define tal como se ha mencionado anteriormente, y mientras no se mencione otra cosa, los grupos alquilo antes citados pueden ser lineales o ramificados, sus tautómeros, sus estereoisómeros, sus mezclas y sus sales en particular sus sales fisiológicamente compatibles con ácidos inorgánicos u orgánicos, los cuales poseen valiosas propiedades farmacológicas, en particular un efecto inhibidor sobre la transducción de senal proporcionada por las tirosinaquinasa, su uso para el tratamiento de enfermedades, en particular de enfermedades tumorales, así como de la hiperplasia benigna de la próstata (BPH), de en enfermedades de los pulmones y de las vías respiratorias y su preparación.