Patent ES-2428088-T3 (ES)
Title: Derivados de camptotecina como agentes quimioradiosensibilizadores
Inventor: YANG LI-XI
IPC: A61K31/44
Filed: 2006-10-19
Granted: 2013-11-05
Abstract: Un compuesto de fórmula (II) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, **Fórmula** en la que X es S, -NR-, o un enlace covalente; Y es >=NO- o -N(H)O-; T es independientemente CRR'; cada uno de R y R' se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo de 1 a 4 carbonos, y alquilo sustituido de 1 a 4 carbonos; n es un número entero de 0 a 8; R1 es resto carbocíclico, heterocíclico, o heterocíclico condensado de 2, 3 ó 4 anillos, opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxi, RQY-L-C(O)O-, ciano, nitro, amino, alquilo inferior halogenado, alcoxi inferior halogenado, hidroxicarbonilo, formilo, (alcoxi inferior)-carbonilo, tri-(alquilo inferior)-sililo, (alquil inferior)-carboniloxi, (alcoxi inferior)-carboniloxi, azúcar, fosfoazúcar, O-quinona, (alquil inferior sustituido)-aminometilo, (alquil inferior)-carbonilamino, (alquil inferior)-carboniloximetilo, (alquil inferior)-carboniloximetilo 25 opcionalmente sustituido, vinilo sustituido, 1-hidroxi-2-nitroetilo, alcoxicarboniletilo, aminocarbonilo, alquilcarbonilo, alquilcarboniloximetilo, benzoilmetilo, bencilcarboniloximetilo, (alquil inferior)-iminometilo o (alcoxi inferior)-metilo; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxi, RQY-L-C(O)O-, ciano, nitro, amino, alquilo inferior halogenado, alcoxi inferior halogenado, hidroxicarbonilo, formilo, (alcoxi inferior)-carbonilo, CH2NR7R8 (donde cada uno de R7 y R8 es independientemente H, alquilo de 1-6 carbonos, fenilo opcionalmente sustituido, hidroxialquilo inferior, aminoalquilo inferior, o mono o dialquilamino-(alquilo inferior), o R7 y R8 considerados junto con el -N- representan un amino cíclico), CH2R9 (donde R9 es alcoxi inferior, CN, aminoalcoxi inferior, mono- o di-(alquil inferior)-amino-(alcoxi inferior), alquiltio inferior, aminoalquiltio inferior, o mono- o di-(alquil inferior)-amino-(alquiltio inferior), NR10R11 (donde cada uno de R10 y R11 es independientemente hidrógeno, alquilo inferior, fenilo, 35 hidroxialquilo inferior, o aminoalquilo inferior, o R10 y R11 considerados junto con el -N- representan un amino cíclico), trialquilsililo, dialquilaminoalquilo, (alquil inferior)-carboniloxi, (alcoxi inferior)-carboniloxi, azúcar, fosfoazúcar, O-quinona, (alquil inferior sustituido)-aminometilo, o (alquil inferior)-carbonilamino, o R3 junto con R4 es furano, dihidrofurano o 1,4-oxazin-2-ona; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxi, RQY-L-C(O)O-, ciano, nitro, amino, aminoalquilo inferior, alquilo inferior halogenado, alcoxi inferior halogenado, hidroxicarbonilo, formilo, (alcoxi inferior)-carbonilo, carbamoiloxi, (alquil inferior)-carboniloxi, (alcoxi inferior)-carboniloxi, azúcar, fosfoazúcar, O-quinona, (alquil inferior sustituido)-aminometilo, o (alquil inferior)-carbonilamino, o R4 junto con R3 es furano, dihidrofurano o 1,4-oxazin-2-ona, o R4 junto con R5 es metilendioxi; R5 es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxi, RQY-L-C(O)O-, ciano, nitro, amino, alquilo inferior halogenado, alcoxi inferior halogenado, hidroxicarbonilo, formilo, (alcoxi inferior)-carbonilo, (alquil inferior)-carboniloxi, (alcoxi inferior)-carboniloxi, azúcar, fosfoazúcar, O-quinona, (alquil inferior sustituido)-aminometilo, o (alquil inferior)-carbonilamino.