Patent AR-117387-A1 (AR)
Title: Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central
Inventor: HARRISON BOYD L
IPC: C07J75/00
Filed: 2019-01-14
Abstract: Un compuesto de fórmula (1) o su sal farmacéuticamente aceptable, cuyas variables se definen en la memoria descriptiva. También se proveen composiciones farmacéuticas que comprenden un compuesto de fórmula (1), y métodos para usar los compuestos, por ejemplo en el tratamiento de trastornos relacionados con el sistema nervioso central. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde m es 0, 1, ó 2; X es -O-, -N(RX)-, o -S(O)ʸ-, donde RX es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, -S(O)₂(RA⁰), -C(O)(RA⁰), o heteroarilo sustituido o no sustituido, donde cada instancia de RA⁰ es en forma independiente hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido, e y es 0, 1, ó 2; R³ᵃ es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido; R¹⁹ es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, C₂₋₆ alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido; R⁵ es hidrógeno o metilo; R¹ es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, -ORA¹, -SRA¹, -N(RA¹)₂, -OC(=O)RA¹, -OC(=O)ORA¹, -OC(=O)SRA¹, -OC(=O)N(RA¹)₂, -SC(=O)RA², -SC(=O)ORA¹, -SC(=O)SRA¹, -SC(=O)N(RA¹)₂, -NHC(=O)RA¹, -NHC(=O)ORA¹, -NHC(=O)SRA¹, -NHC(=O)N(RA¹)₂, -OS(=O)₂RA², -OS(=O)₂ORA¹, -S-S(=O)₂RA², -S-S(=O)₂ORA¹, -S(=O)RA², -SO₂RA², o -S(=O)₂ORA¹, donde cada instancia de RA¹ es en forma independiente hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, un grupo protector de oxígeno cuando está unido a un átomo de oxígeno, un grupo protector de azufre cuando está unido a un átomo de azufre, un grupo protector de nitrógeno cuando está unido a un átomo de nitrógeno, o dos grupos RA¹ se unen para formar un anillo heterocíclico o heteroarilo sustituido o no sustituido; y RA² es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido; cada uno de R¹⁵ᵃ, R¹⁵ᵇ, R¹⁶ᵃ, y R¹⁶ᵇ es en forma independiente hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, -ORA¹, -SRA¹, -N(RA¹)₂, -CN(RA¹)₂, -C(O)RA¹, -OC(=O)RA¹, -OC(=O)ORA¹, -OC(=O)SRA¹, -OC(=O)N(RA¹)₂, -SC(=O)RA², -SC(=O)ORA¹, -SC(=O)SRA¹, -SC(=O)N(RA¹)₂, -NHC(=O)RA¹, -NHC(=O)ORA¹, -NHC(=O)SRA¹, -NHC(=O)N(RA¹)₂, -OS(=O)₂RA², -OS(=O)₂ORA¹, -S-S(=O)₂RA², -S-S(=O)₂ORA¹, -S(=O)RA², -SO₂RA², o -S(=O)₂ORA¹, donde cada instancia de RA¹ es en forma independiente hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, un grupo protector de oxígeno cuando está unido a un átomo de oxígeno, un grupo protector de azufre cuando está unido a un átomo de azufre, un grupo protector de nitrógeno cuando está unido a un átomo de nitrógeno, -SO₂RA², -C(O)RA², o dos grupos RA¹ se unen para formar un anillo heterocíclico o heteroarilo sustituido o no sustituido; y RA² es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido; o R¹⁵ᵃ y R¹⁵ᵇ o R¹⁶ᵃ y R¹⁶ᵇ se unen para formar un grupo oxo (=O); y cada uno de R¹ᵃ, R¹ᵇ, R²ᵃ, R²ᵇ, R⁴ᵃ, R⁴ᵇ, R⁷ᵃ, R⁷ᵇ, R¹¹ᵃ, R¹¹ᵇ, R¹²ᵃ, y R¹²ᵇ es en forma independiente hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, o alquinilo sustituido o no sustituido, -ORD¹, -OC(=O)RD¹, -NH₂, -N(RD¹)₂, o -NRD¹C(=O)RD¹, donde cada instancia de RD¹ es en forma independiente hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido, un grupo protector de oxígeno cuando está unido a un átomo de oxígeno, un grupo protector de nitrógeno cuando está unido a un átomo de nitrógeno, o dos grupos RD¹ se unen para formar un anillo heterocíclico sustituido o no sustituido; o cualquiera de R²ᵃ y R²ᵇ, R⁴ᵃ y R⁴ᵇ, R⁷ᵃ y R⁷ᵇ, R¹¹ᵃ y R¹¹ᵇ, y R¹²ᵃ y R¹²ᵇ se unen para formar un grupo oxo (=O), donde si m es 0, luego R¹ es alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, -ORA¹, -SRA¹, -N(RA¹)₂, -OC(=O)RA¹, -OC(=O)ORA¹, -OC(=O)SRA¹, -OC(=O)N(RA¹)₂, -SC(=O)RA², -SC(=O)ORA¹, -SC(=O)SRA¹, -SC(=O)N(RA¹)₂, -NHC(=O)RA¹, -NHC(=O)ORA¹, -NHC(=O)SRA¹, -NHC(=O)N(RA¹)₂, -OS(=O)₂RA², -OS(=O)₂ORA¹, -S-S(=O)₂RA², -S-S(=O)₂ORA¹, -S(=O)RA², -SO₂RA², o -S(=O)₂ORA¹, donde cada instancia de RA¹ es en forma independiente hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, un grupo protector de oxígeno cuando está unido a un átomo de oxígeno, un grupo protector de azufre cuando está unido a un átomo de azufre, un grupo protector de nitrógeno cuando está unido a un átomo de nitrógeno, o dos grupos RA¹ se unen para formar un anillo heterocíclico o heteroarilo sustituido o no sustituido; y RA² es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido.