Patent AR-031837-A1 (AR)
Title: Derivados amino substituidos ramificados de 3-amino-1-fenil-1h [1, 2, 4] triazol, su utilizacion, procedimientos para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen
Inventor: GESLIN MICHEL
IPC: A61P29/00
Filed: 2000-12-15
Abstract: Derivados amino substituidos ramificados de 3-amino-1-fenil-1H[1,2,4] triazol de formula (1), en la cual: - R1 y R2 representan, cada uno independientemente del otro, un átomo de halogeno; un (C1-5)alquilo; un (C1-5)alcoxi; un grupo nitro, trifluorometilo o ciano; un grupo amino NRaRb en el cual Ra y Rb representan cada uno independientemente del otro, un hidrogeno, un (C1-3)alquilo, un CO(C1-3)alquilo, o bien en el cual Ra y Rb constituyen con el átomo de nitrogeno al que están enlazados, un heterociclo de 5 a 7 eslabones; un grupo S-R en el cual R representa un átomo de hidrogeno o un (C1-5)alquilo, pudiendo el átomo de azufre ser monooxidado o dioxidado; - R3 representa hidrogeno o es tal como se lo ha definido anteriormente para R1; - R4 representa hidrogeno; un halogeno; un (C1-5)alquilo; un (C3-5)cicloalquilo; un (C3-5)cicloalquil(C1-2)alquilo; un grupo Rc-X-(C1-2)alquilo en el cual Rc representa hidrogeno o un (C1-3)alquilo y X representa O, S, SO, SO2; - R5 representa un (C1-5)alquilo, un alquinilo de 3 a 5 átomos de carbono, un alquenilo de 3 a 5 átomos de carbono; un (C3-5)cicloalquil(C1-3)alquilo; un (C1-3)alquil-X(C0-3)alquilo en el cual X representa, O, S, SO, SO2; - R6 representa un grupo fenilo substituido por uno o varios radicales Z de los cuales al menos uno está en posicion 2 y Z representa un halogeno, un grupo nitro, trifluorometilo o ciano; un (C1-5)alquilo; un (C1-5)alquil-X- o (C1-3)alquil-X-(C1-2)alquilo en los cuales X representa O, S, SO o SO2; un hidroxi(C1-3)alquilo; un CORd o COORd donde Rd representa un (C1-3)alquilo o un (C3-5)cicloalquilo; - o bien R6 representa -CHR7R8 en el cual -R7 representa un (C3-5)cicloalquilo; un grupo fenilo que puede ser substituido en posicion 3, 4 y 5 por uno o varios radicales Z', con Z' que representa un halogeno, un grupo nitro, trifluorometilo o ciano; un (C1-5)alquilo; un(C1-5)alquil-X- o (C1-3)alquil-X-(C1-2)alquilo donde X representa O, S, SO o SO2; un hidroxi(C1-3)alquilo; un CORd o COORd en los cuales Rd es tal como se ha definido anteriormente; un metilendioxi, un etilendioxi; o bien un grupo piridilo eventualmente substituido por un grupo amino NRaRb tal como se ha definido precedentemente o por un radical Z' tal como se ha definido precedentemente; - R8 representa un (C1-6)alquilo; (C3-5)cicloalquilo; un (C3-5)cicloalquil(C1-3)alquilo; (C1-3)alquil-X-(C1-3)alquilo donde X representa O, S, SO o SO2; un (C3-5)cicloalquil(C1-2)alquil-X-(C1-3)alquilo donde X representa O, S, SO, SO2; así como sus sales de adicion farmacéuticamente aceptables, sus hidratos y/o solvatos. Los derivados de formula (1) encuentran especialmente sus aplicaciones como principios activos de medicamentos para disminuir la respuesta al estrés (comportamiento, estados emocionales, trastornos gastrointestinales y cardiovasculares, desordenes del sistema inmunitario) y más ampliamente en las patologías que implican al CRF, por ejemplo los desordenes psiquiátricos, la ansiedad, la depresion, la anorexia y la bulimia nerviosa, la epilepsia, los trastornos de la actividad sexual y de la fertilidad, la enfermedad de Alzheimer u otras. Utilizacion de los derivados de formula (1) para preparar medicamentos para prevenir y/o tratar las enfermedades CRF dependientes; procedimientos para preparar derivados de formula (1); y composiciones farmacéuticas que comprenden derivados de formula (1).