Patent AR-080770-A1 (AR)
Title: Piperidinsulfonamidas moduladoras de la actividad de receptores xcc3, composiciones farmaceuticas que las contienen y uso de las mismas en el tratamiento de patologias respiratorias,tales como asma, entre otras.
Filed: 2011-03-17
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1) o (2): o un enantiomero, una mezcla de enantiomeros, una mezcla de dos o más diastereomeros, un tautomero o una mezcla de dos o más tautomeros de ellos; o una de sus sales, solvatos, hidratos o profármacos farrnacéuticamente aceptables; en donde: R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son cada uno, de modo independiente, (a) hidrogeno, halo, ciano, nitro o guanidina; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo o heterociclilo; o (c) -C(O)R1a, -C(O)OR1a, -C(O)NR1bR1c, -C(NR1a)NR1bR1c, -OR1a, -OC(O)R1a, -OC(O)OR1a, -OC(O)NR1bR1c, -OC(=NR1a)NR1bR1c, -OS(O)R1a, -OS(O)2R1a, -OS(O)NR1bR1c, -OS(O)2NR1bR1c, -NR1bR1c, -NR1aC(O)R1d, -NR1aC(O)OR1d, -NR1aC(O)NR1bR1c, -NR1aC(=NR1d)NR1bR1c, -NR1aS(O)R1d, -NR1aS(O)2R1d, -NR1aS(O)NR1bR1c, -NR1aS(O)2NR1bR1c, -SR1a, -S(O)R1a, -S(O)2R1a, -S(O)NR1bR1c o -S(O)2NR1bR1c; R7 es (a) hidrogeno, halo, ciano, nitro, oxo o guanidina; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo o heterociclilo; o (c) -C(O)R1a, -C(O)OR1a, -C(O)NR1bR1c, -C(NR1a)NR1bR1c, -OR1a, -OC(O)R1a, -OC(O)OR1a, -OC(O)NR1bR1c, -OC(=NR1a)NR1bR1c, -OS(O)R1a, -OS(O)2R1a, -OS(O)NR1bR1c, -OS(O)2NR1bR1c, -NR1bR1c, -NR1aC(O)R1d, -NR1aC(O)OR1d, -NR1aC(O)NRbR1c, -NR1aC(=NR1d)NR1bR1c, -NR1aS(O)R1d, -NR1aS(O)2R1d, -NR1aS(O)NR1bR1c, -NR1aS(O)2NR1bR1c, -SR1a, -S(O)R1a, -S(O)2R1a, -S(O)NR1bR1c o -S(O)2NR1bR1c; X es O o S; Y es -C(O)R1a, -C(S)R1a, -C(O)NR1bR1c, -C(S)NR1bR1c, -C(O)OR1e, -S(O)R1a o -S(O)2R1a; R8 es hidrogeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; o Y y R8 junto con el átomo de N al que están unidos forman un heteroarilo que comprende al menos un átomo de O, S o N adicional; Z es -C(O)R1a, -C(S)R1a, -C(O)NR1bR1c, -C(S)NR1bR1c, -S(O)R1a o -S(O)2R1a; m es un numero entero de 0 a 3; R9 es hidrogeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; m es un numero entero de 0 a 3; n es un numero entero de 1 a 3; p es un numero entero de 1 a 4; y cada R1a, R1b, R1c, R1d y R1e es, de modo independiente, hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, heteroarilo o heterociclilo; o cada par de R1b y R1c junto con el átomo de N al que están unidos forman, de modo independiente, heteroarilo o heterociclilo, siempre que R1e no sea t-butilo o bencilo; en donde cada alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos, cada uno seleccionado, de modo independiente, de (a) ciano, halo y nitro; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo y heterociclilo, cada uno sustituido, de modo independiente, con uno o varios, en una forma de realizacion, uno, dos, tres o cuatro sustituyentes Q; y (c) -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, -C(NRa)NRbRc, -ORa, -OC(O)Ra, -OC(O)ORa, -OC(O)NRbRc, -OC(=NRa)NRbRc, -OS(O)Ra, -OS(O)2Ra, -OS(O)NRbRc, -OS(O)2NRbRc, -NRbRc, -NRaC(O)Rd, -NRaC(O)ORd, -NRaC(O)NRbRc, -NRaC(=NRd)NRbRc, -NRaS(O)Rd, -NRaS(O)2Rd, -NRaS(O)NRbRC, -NRaS(O)2NRbRc, -SRa, -S(O)Ra, -S(O)2Ra, -S(O)NRbRc y -S(O)2NRbRc, en donde cada Ra, Rb, Rc y Rd es, de modo independiente, (i) hidrogeno; (ii) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo o heterociclilo, cada uno sustituido, de modo independiente, con uno o varios, en una forma de realizacion, uno, dos, tres o cuatro sustituyentes Q; o (iii) Rb y Rc junto con el átomo de N al que están unidos forman heterociclilo, opcionalmente sustituido con uno o varios, en una forma de realizacion, uno, dos, tres o cuatro sustituyentes Q; en donde cada Q está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en (a) deuterio; (b) ciano, halo y nitro; c) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo y heterociclilo; y (d) -C(O)Re, -C(O)ORe, -C(O)NRfRg, -C(NRe)NRfRg, -ORe, -OC(O)Re, -OC(O)ORe, -OC(O)NRfRg, -OC(=NRe)NRfRg, -OS(O)Re, -OS(O)2Re, -OS(O)NRfRg, -OS(O)2NRfRg, -NRfRg, -NReC(O)Rh, -NReC(O)ORh, -NReC(O)NRfRg, -NReC(=NRh)NRfRg, -NReS(O)Rh, -NReS(O)Rh, -NReS(O)2Rh, -NReS(O)2NRfRg, -NReS(O)2NRfRg,_-SRe, -S(O)Re, -S(O)2Re, -S(O)NRfRg y -S(O)2NRfRg; en donde cada Re, Rf, Rg y Rh es, de modo independiente, (i) hidrogeno; (ii) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo o heterociclilo; o (iii) Rf y Rg junto con el átomo de N al que están unidos forman heterociclilo.