Patent ES-2538326-T3 (ES)
Title: Diamidas de Acetidinilo como inhibidores lipasa de monoacilglicerol
Inventor: BIAN HAIYAN
IPC: C07D491/048
Filed: 2010-04-22
Granted: 2015-06-19
Abstract: Un compuesto de fórmula (I) Fórmula** en la que Y y Z se seleccionan independientemente de a) o b), de modo a que uno de Y y Z se selecciona del grupo a) y el otro se selecciona del grupo b); El grupo a) es i)axilo C6-10 sustituido, ii)cicloalquilo C3-8, iii)trifluorometilo; o iv)heteroarilo seleccionado del grupo formado por tienilo, furanilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, pirrolilo, piridinilo, isoxazolilo, imidazolilo, furazan-3-il, benzotienilo, tieno[3,2-b]tiofeno-2-il, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo y [1,2,3]tiadiazolilo; en la que arilo C6-10 se sustituye por; y el heteroarilo se sustituye opcionalmente por; de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por flúor, cloro, bromo, alquilo C1-4, ciano y trifluorometilo; El grupo b) es i)arilo C6-10; ii)heteroarilo seleccionado del grupo formado por tiazolilo, piridinilo, indolilo, indazolilo, pirrolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzotienilo, benzofuranilo, imidazo[l,2-a]piridin-2-il, furo[2,3-b]piridinilo, furazan-3-il, pirrolo[2,3-b]piridinilo, pirrolo[3,2-b]piridinilo, tieno[2,3-b]piridinilo, quinolinilo, quinazolinilo, tienilo y bencimidazolil; iii)heterociclilo benzofusionado unido a través de un átomo de carbono, y cuando la parte de heterociclilo contiene un átomo de nitrógeno, este átomo de nitrógeno se sustituye opcionalmente por un sustituyente seleccionado del grupo formado por cicloalquilcarbonilo C3-7; cicloalquilsulfonilo C3-7; fenilo; fenilcarbonilo; tienilcarbonilo; pirrolilo carbonilo; fenilsulfonilo; fenilo(C1-4)alquilo; (alquilo C1- 4)aminocarbonilo; alquilcarbonilo C1-6; alquilcarbonilo C1-6-alquilo C1-4; alquilsulfonilo C1-6; pirimidinilo; piridinilo; y 4alcoxicarbonilo C1-4; en el que cicloalquilcarbonilo C3-7, fenilo, fenilcarbonilo, fenilo alquilo (C1- 4) y fenilsulfonilo se sustituyen opcionalmente por trifluorometilo o de uno a dos sustituyentes de flúor; y en la que el heterociclilo benzofusionado se sustituye opcionalmente por un átomo de carbono con oxo y sustituido opcional e independientemente por de uno a dos sustituyentes adicionales seleccionados del grupo formado por fenilo, tienilo, bromo y alquilo C1-4; en la que fenilo y tienilo se pueden sustituir opcionalmente por un sustituyente de trifluorometilo o cloro; iv)fenoxatinilo; v) 10-oxidofenoxatiin-2-il; vi)fluoreno-9-ona-2-il; vii)9,9-dimetil-9H-fluorenilo; viii)1-cloronaftol[2,1 -b]tiofen-2-il; ix)xanten-9-ona-3-il; x)9-metil-9H-carbazol-3-il; xi)6,7,8,9-tetrahidro-5H-carbazol-3-il; xii)3-metil-6,7-dihidro-5H-1-tia-4a,8-diaza-s-indacen-4-ona-2-il; xiii)3-metil-2-fenil-4-oxo-cromo-8-il; xiv)1,3-dihidro-bencimidazol-2-ona-5-il opcionalmente sustituido por 1-fenilo, 1-(2,2,2-trifluoroetilo), 1- (3,3,3-trifluoropropilo), o l-(4,4-difluorociclohexilo), en la que 1-fenilo se sustituye opcionalmente por de uno a dos sustituyentes de flúor o trifluorometilo; o xv)4-(3-cloro-fenil)-3a,4,5,9b-tetrahidro-3H-ciclopenta[c]quinolin-8-il; en la que arilo C6-10y heteroarilo del grupo b) se sustituyen opcional e independientemente por de uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo formado por i)alquilo C1-8; ii)alquenilo C2-4; iii)cicloalquilo C3-6 sustituido opcionalmente por de uno a dos sustituyentes de flúor.