Patent ES-2698998-T3 (ES)
Title: Compuestos tricíclicos como agentes antineoplásicos
Inventor: NORRIS DEREK J
IPC: C07D471/04
Filed: 2014-12-23
Granted: 2019-02-06
Abstract: Un compuesto de la Fórmula (I) **Fórmula** en la que A es **Fórmula** R es independientemente uno o más hidrógeno, CD3, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, CN, CF3, CH2F, CHF2, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, -OR4, -CONR3R4, -NR3R4, NR3R4alquilo (C1-C6), - NR6OCOR3, -NR6COR3, NR6COR3alquilo (C1-C6), -NR6CO2R3, NR6CO2R3alquilo (C1-C6),-NR6CONR3R4, - SO2NR3R4, SO2alquilo (C1-C6), -NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4 o NR6SO2R4alquilo (C1-C6); X e Y se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3- C8) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido; Z es hidrógeno, halógeno, -OH, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), -NR3R4, -CONR3R4, -OCONR3R4, -NR6OCOR3, - NR6CONR3R4, -NR6SO2NR3R4 o -NR6SO2R4; R1 es hidrógeno, halógeno, -CN, -OR4, -NR3R4, -CONR3R4, -COOH, -OCONR3R4, -NR6OCOR3, -NR6CONR3R4, - NR6SO2NR3R4, -NR6SO2R4, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C8) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C8)alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C8)-CO-opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C8)-SO2- opcionalmente sustituido, aril alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C8 alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, heterociclil-CO- opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, alquilo (C1-C6)SO2- opcionalmente sustituido, alquilo (C1-C6)-NR6SO2- opcionalmente sustituido, heterociclo-NR6SO2 opcionalmente sustituido, alquilo (C1-C6)NR6SO2- opcionalmente sustituido o heterociclo-NR6SO2- opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno, halógeno, -CN, OH, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C8) opcionalmente sustituido, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente 10 sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquil (C3-C8) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C6) opcionalmente sustituido, cianoalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, ariloxialquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, alquilo (C1-C6)SO2- opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo (C1- C6) opcionalmente sustituido, R4 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido o cicloalquil (C3-C8) opcionalmente sustituido; o R3 y R4 pueden tomarse junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heteroarilo (C4-C8) opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico (C4-C8); R6 es hidrógeno o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido; y/o una sal, un tautómero o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo. en donde el término arilo, ya sea solo o como parte de un resto más grande, se refiere a sistemas de anillo monocíclico, bicíclico y tricíclico que tienen un total de cinco a 15 miembros de anillo, en donde el al menos un anillo en el sistema es aromático y en donde cada anillo en el sistema contiene de tres a siete miembros de anillo; y en donde el término heterociclo o heterocíclico se refiere a un anillo monocíclico o bicíclico de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros estable o heterocíclico policíclico de 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13 o 14 miembros que está saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado, y que contiene átomos de carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en N, O y S; e incluye cualquier grupo policíclico en el que cualquiera de los anillos heterocíclicos mencionados anteriormente está fusionado a un anillo de benceno.