Patent ES-2544488-T3 (ES)
Title: Derivados de (hetero)aril-ciclohexano
Inventor: ZEMOLKA SASKIA
IPC: C07D417/08
Filed: 2009-03-25
Granted: 2015-08-31
Abstract: Compuesto de fórmula general (3), **Fórmula** donde Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' se eligen en cada caso, con independencia entre sí, de entre el grupo formado por -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(>=O)R0, -C(>=O)H, -C(>=O)-OH, -C(>=O)OR0, -C(>=O)NH2, -C(>=O)NHR0, -C(>=O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(>=O)H, -OC(>=O)R0, -OC(>=O)OR0, -OC(>=O)NHR0, -OC(>=O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(>=O)1-2-R0, -S(>=O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(>=O)R0, -NHC(>=O)OR0, -NHC(>=O)NH2, -NHC(>=O)NHR0, -NHC(>=O)N(R0)2; o Y1 e Y1', o Y2 e Y2', o Y3 e Y3', o Y4 e Y4' significan juntos >=O; R0 significa en cada caso, independeitnemente, -alifático(C1-8), -cicloalifático(C3-12), -arilo, -heteroarilo, -(alifático(C1-8))-cicloalifático(C3-12), -(alifático(C1-8))-arilo, -(alifático(C1-8))-heteroarilo, -(cicloalifático(C3-8))-alifático(C1-8), -(cicloalifático(C3-8))-arilo o -(cicloalifático(C3-8))-heteroarilo; R1 y R2, con independencia entre sí, significan -H o -R0; o R1 y R2 juntos significan -CH2CH2OCH2CH2-, -CH2CH2NR4CH2CH2- o -(CH2)3-6-; R3 significa -R0; R4 significa -H, -R0 o -C(>=O)R0; X significa -O-, -S-, -NR16-, -CR17>=CR18-, -CR17>=N- o -N>=CR18-; R14, R15, R15', R16, R17 y R18significan, en cada caso con independencia entre sí, -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(>=O)R0, -C(>=O)H, -C(>=O)OH, -C(>=O)OR0, -C(>=O)NH2, -C(>=O)NHR0, -C(>=O)-N(R0)2, -OH, -O(CH2)1-2O-, -OR0, -OC(>=O)H, -OC(>=O)R0, -OC(>=O)OR0, -OC(>=O)NHR0, -OC(>=O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(>=O)1-2-R0, -S(>=O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(>=O)R0, -NHC(>=O)OR0, -NH-C(>=O)NH2, -NHC(>=O)NHR0, -NHC(>=O)N(R0)2; o R14 y R15, o R15 y R15', o R15' y R17 juntos forman un anillo saturado, parcialmente insaturado o aromático de cinco o seis eslabones, que eventualmente contiene uno o dos heteroátomos elegidos independientemente entre N, S y O; y que está no sustituido o sustituido una o varias veces con sustituyentes elegidos, con independencia entre sí, de entre el grupo formado por -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, >=O, -R0, -C(>=O)R0, -C(>=O)H, -C(>=O)OH, -C(>=O)OR0, -C(>=O)NH2, -C(>=O)NHR0, -C(>=O)-N(R0)2, -OH, -O(CH2)1-2O-, -OR0, -OC(>=O)H, -OC(>=O)R0, -OC(>=O)OR0, -OC(>=O)NHR0, -OC(>=O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(>=O)1-2-R0, -S(>=O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(>=O)R0, -NHC(>=O)OR0, -NH-C(>=O)NH2, -NHC(>=O)NHR0 y -NHC(>=O)N(R0)2; preferentementecon -F, -Cl, -Br, -I, -CF3, -CN y -NO2; y nes 0, 1 ó 2; y donde "alifático" es en cada caso un grupo hidrocarburo alifático lineal o ramificado, saturado o mono- o poliinsa-turado, no sustituido o sustituido una o más veces; "cicloalifático" es en cada caso un grupo hidrocarburo alicíclico, mono- o policíclico, saturado o mono- o poli-insaturado, no sustituido o sustituido una o varias veces; en lo referente a "alifático" y "cicloalifático" se entiende por "sustituido una o varias veces" la sustitución única o múltiple de uno o varios átomos de hidrógeno por sustituyentes elegidos con independencia entre sí de entre el grupo formado por -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, >=O, -R0, -C(>=O)R0, -C(>=O)H, -C(>=O)OH, - C(>=O)OR0, -C(>=O)NH2, -C(>=O)NHR0, -C(>=O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(>=O)H, -OC(>=O)R0, -OC(>=O)OR0, - OC(>=O)NHR0, -OC(>=O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(>=O)1-2-R0, -S(>=O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, - N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(>=O)R0, -NHC(>=O)OR0, -NHC(>=O)NH2, -NHC(>=O)-NHR0, -NH-C(>=O)N(R0)2, - NHS(>=O)1-2R0, -Si(R0)3 y -PO(OR0)2; "(hetero-)arilo" significa heteroarilo o arilo; "arilo" significa, en cada caso independientemente, un sistema carbocíclico que tiene al menos un anillo aromático pero sin heteroátomos en este anillo, estos grupos arilo pueden estar eventualmente condensados con otros sistemas de anillo saturados, (parcialmente) insaturados o aromáticos y cada arilo puede estar no sustituido o sustituido una o varias veces; los sustituyentes del arilo pueden ser iguales o distintos y pueden ocupar cualquier posición posible del arilo; "heteroarilo" significa un grupo aromático cíclico de 5, 6 ó 7 eslabones que contiene 1, 2, 3, 4 ó 5 heteroátomos, los heteroátomos pueden ser iguales o distintos y elegirse entre nitrógeno, oxígeno y azufre, y el heterociclo puede estar no sustituido o sustituido una o varias veces; en el caso de sustitución del heterociclo, los sustituyentes serán iguales o distintos y podrán ocupar cualquier posición posible del heteroarilo; y el heterociclo puede formar también parte de un sistema bi- o policíclico; en lo referente a "arilo" y "heteroarilo" se entiende por "sustituido una o varias veces" una sustitución única o múltiple de uno o más átomos de hidrógeno del sistema de anillo por sustituyentes elegidos entre el grupo 20 formado por -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, >=O, -R0, -C(>=O)R0, -C(>=O)H, -C(>=O)OH, -C(>=O)OR0, - C(>=O)NH2, -C(>=O)NHR0, -C(>=O)-N(R0)2, -OH, -O(CH2)1-2O-, -OR0, -OC(>=O)H, -OC(>=O)R0, -OC(>=O)OR0, -OC(>=O)NHR0, -OC(>=O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(>=O)1-2-R0, -S(>=O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, - N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(>=O)R0, -NHC(>=O)OR0, -NH-C(>=O)NH2, -NHC(>=O)NHR0, -NHC(>=O)N(R0)2, - Si(R0)3, -PO(OR0)2, -(alifático(C1-8))-NHC(>=O)R0, -(alifático(C1-8))-NHC(>=O)OR0, -(alifático(C1-8))- NHC(>=O)NHR0, -(alifático(C1-8))-NHC(>=O)N(R0)2 y -(alifático(C1-8))-NHS(>=O)1-2R0; donde los átomos de N eventualmente existentes en el anillo pueden estar en cada caso oxidados; en forma de un estereoisómero individual o de mezcla, de compuestos libres y/o desus sales fisiológica-mente compatibles.