Patent AR-060873-A1 (AR)
Title: Derivados biciclicos como inhibidores de cetp
Filed: 2007-05-08
Abstract: La presente se refiere además, al uso de los compuestos de la presente para el tratamiento de, demora de progreso para superar, las enfermedades en donde esté involucrada la proteína de transferencia de colesteril-éster. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), en donde el anillo A, que está templado al anillo B, representa un radical aromático carbocíclico insustituido o sustituido; o un radical aromático heterocíclico insustituido o sustituido; en donde Ar representa un radical aromático carbocíclico Insustituido o sustituido; R1 es el elemento -C(=O)-R3, -C(=O)-O-R3, -C(=O)-NR4R5, -S(O)m-R3, -S(O)mN(R4)(R5), siendo m en cada caso el entero 0, 1, o 2 o R1 es Z; Z se selecciona a partir del grupo que consiste en: cicloalquilo monocíclico insustituido o sustituido, o cicloalquenilo monocíclico Insustituido o sustituido, un radical aromático carbocíclico insustituido o sustituido, o un radical heterocíclico insustituido o sustituido; R3 representa Independientemente hidrogeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo insustituido o sustituido, cicloalquenilo insustituido o sustituido; en la fraccion de cicloalquilo, cicloalquil-alquilo insustituido o sustituido; en la fraccion de cicloalquenilo, cicloalquenil-alquilo insustituido o sustituido; un radical aromático carbocíclico insustituido o sustituido, un radical heterocíclico insustituido o sustituido; o, en la fraccion de arilo, aralquilo insustituido o sustituido; R4 y R5, independientemente uno del otro, representan hidrogeno, alquilo, o cicloalquilo, y el alquilo está sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en cicloalquilo insustituido o sustituido, cicloalquenilo insustituido o sustituido, y un radical heterocíclico insustituido o sustituido; R7 y R8, independientemente uno del otro, representan cicloalquilo insustituido o sustituido, cicloalquenilo insustituido o sustituido, o un radical aromático carbocíclico insustituido o sustituido, o un radical heterocíclico insustituido o sustituido; o R4 y R5 son juntos alquileno insustituido o sustituido, o alquileno insustituido o sustituido que está interrumpido por O, NR3, o S; R3' es R3 o -C(=O)- OR3 y m es el entero 0, 1, o 2; X es CR6 o N, e Y es N; o X es N, e Y es CR6; R6 es hidrogeno, halogeno, NO2, CN, OH, alquilo, alcoxi-alquilo, hidroxi-alquilo, halo-alquilo, alcoxilo, alcoxi-alcoxilo, halo-alcoxilo, -C(=O)-R3, -C(=O)-O-R3, - N(R4)(R5), -C(=O)-NR4R5, -S(O)m-R3, -S(O)m-N(R4)(R5), -NR3-S(O)m-N(R4)(R5), siendo m en cada caso el entero 0, 1, o 2; alcanoilo, cicloalquilo insustituido o sustituido, cicloalquenilo insustituido o sustituido; en la fraccion de arilo, aralquilo insustituido o sustituido; y en la fraccion de heterociclilo, heterociclil-alquilo insustituido o sustituido; y en donde el cicloalquilo sustituido, o el cicloalquenilo sustituido, o el alquileno sustituido, está cada uno de los cuales sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo, alcoxilo, -C(=O)-O-R3, -C(=O)-N(alquil)(alquilo), -N(alquil)(alquilo), H2N-C(=O)-, H2N-C(=O)-alquilo--, formilo, formal-alquilo--, cicloalquil-alquilo, un radical aromático carbocíclico, un radical heterocíclico, aralquilo, y heterociclil-alquilo; y en donde un radical aromático carbocíclico, o un radical aromático heterocíclico, o un radical heterocíclico, en la fraccion de arilo es aralquilo insustituido o sustituido, en la fraccion de heterociclilo es heterociclil-alquilo insustituido o sustituido; o los anillos A o Ar, independientemente uno del otro, están insustituidos o sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en halogeno, NO2, CN, OH, alquilo, alcoxi-alquilo, hidroxi-alquilo, halo-alquilo, alcoxilo, alcoxi-alcoxilo, halo-alcoxilo, -C(=O)-R3, -C(=O)-O-R3, -N(R4)(R5), -C(=O)-NR4R5, -S(O)m-R3, -S(O)mN(R4)(R5), -NR3-S(O)m-N(R4)(R5), y alcanoilo, siendo m en cada caso el entero 0, 1, o 2; y cicloalquilo Insustituido o sustituido, cicloalquenilo insustituido o sustituido; en la fraccion de arilo, aralquilo insustituido o sustituido, y en la fraccion de heterociclilo, heterociclil-alquilo insustituido o sustituido; en forma libre o en forma de sal, o una sal del mismo.