Patent AR-062426-A1 (AR)
Title: Compuestos heterociclicos utiles para preparar medicamentos usados en la terapia del dolor.
Inventor: SCHULER-METZ ANNETTE
Filed: 2007-08-17
Abstract: Compuestos de la formula general (1), R5-A-R4-B-R3-A-D-Y-N(R2)SO2-R1 en la que A significa un enlace o -alquileno C1-4 o -CH2-C(O)-, B significa un enlace, -alquileno C1-3, -O- o -C(O)-, D significa un grupo de las formulas generales 2, Y significa un grupo -alquileno C1-6, eventualmente sustituido con el radical R2, en donde un grupo metileno puede estar reemplazado adicionalmente por Y1 e Y1 representa -O-, -S-, -S(O) -, -N(R2)-, -N(R2)-C(O)-, -C(O)-N(R2), -C(O)-, -CH(arilo)-, cicloalquileno C3-6 o -S(O)2-, R1 significa cicloalquilo C3-7- o arilo, heteroarilo- o arilalquilo C1-3-, que en cada caso pueden estar sustituidos con uno, dos, tres o cuatro radicales R1.1, en donde los radicales R1.1, pueden ser iguales o diferentes, y R1.1 representa H, F, Cl, Br, I, alquilo C1-3-, F3C-, HO-, alquil C1-3-O o alquil C1-3-O-alquilen C2-4-O-, R2 significa H o alquilo C1-3, en donde cada grupo metileno puede estar sustituido con hasta dos y cada grupo metilo puede estar sustituido con hasta tres átomos de fluoro, o también H3C-C(O)-, R3 significa a) -alquileno C1-6, b) un grupo cicloalquileno C3-6, sustituido una vez, dos o tres veces con R3.1, c) un grupo cicloalquenileno C3-6, sustituido una vez o dos veces con R3.1, que está condensado con un anillo de fenilo a través del enlace insaturado, d) -N(R3)-, e) un grupo arileno sustituido una vez o dos veces con R3.1, f) un grupo heteroarileno sustituido una vez o dos veces con R3.1, g) un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros, saturado, sustituido una o dos veces con R3.1, h) un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros, insaturado, sustituido una o dos veces con R3.1, que está condensado a través de los enlaces insaturados con uno o dos anillos de fenilo o i) un aza-heterobiciclo de 8 a 10 miembros, saturado, sustituido una o dos veces con R3.1, en donde los radicales R3.1 pueden en cada caso ser iguales o diferentes y R3.1 representa H, F, Cl, Br, I, alquilo C1-3-, HO-, alquil C1-3-O- o alquil C1-3-O- alquilen C2-4-O-, o R3 significa también -O-, cuando B no representa el grupo -O-, R4 significa a) -O-, b) -C(O)O-, c) -C(O)NR2-, d) -NR2-, e) -NR2-NR2-, f) -cicloalquileno C3-7, g) -alquileno C1-6, h) un grupo arileno, sustituido una vez o dos veces con R4.1, i) un grupo heteroarileno sustituido una vez o dos veces con R4.1, j) un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros, saturado, sustituido una o dos veces con R3.1, k) un diaza-heterobiciclo de 8 a 10 miembros, saturado, sustituido una o dos veces con R4.1, l) un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros, insaturado, sustituido una o dos veces con R4.1, que está condensado a través de los enlaces insaturados con uno o dos anillos de fenilo o m) un diaza-espirociclo de 9 a 11 miembros, saturado, en donde los radicales R4.1 pueden en cada caso ser iguales o diferentes y R4.1 representa H, F, Cl, Br, I, alquilo C1-3-, HO-, alquil C1-3-O- o alquil C1-3-O-alquilen C2-4-O-, R5 significa H, HO-, alquilo C1-8, un grupo cicloalquilo C3-7 eventualmente sustituido con alquilo C1-3-, H2N-, alquil C1-4-NH-, cicloalquil C1-4-NH-, (alquilo C1-4)2N-, (alquil C1-4) (cicloalquil C3-6)N-, (ciclopropilmetil)(metil)N-, H2N-C(O)-, un grupo fenilo sustituido una o dos veces con R5.1, un grupo heteroarilo sustituido una o dos veces con R5.1o un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros, saturado, sustituido una o dos veces con R5.1, en donde los radicales R5.1 pueden en cada caso ser iguales o diferentes y R5.1 representa H, F, Cl, Br, I, alquilo C1-3-, HO-, alquil C1-3-O-, (alquil C1-3)2N- o alquil C1-3-O-alquilen C2-4-O-, sus enantiomeros, sus diastereoisomeros, sus mezclas y sus sales, en particular sus sales fisiologicamente compatibles con ácidos o bases orgánicos o inorgánicos, medicamentos que contienen los compuestos farmacologicamente activos y su preparacion y uso.