Patent AR-105848-A1 (AR)
Title: Derivados heterocíclicos antibacterianos
IPC: C07D277/62
Filed: 2016-08-29
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) donde: V representa O ó S; R² y R³ representan, de manera independiente, hidrógeno o flúor; y M es uno de los grupos de fórmula (2) y (3), donde en el grupo de fórmula (2): A representa un enlace o -CºC-; R¹A representa hidrógeno, o halógeno; R²A representa hidrógeno, o halógeno; y R³A representa C₁₋₃alcoxi; hidroxi-C₁₋₄alquilo; o RNA¹RNA²N-C₁₋₃alquilo, donde RNA¹ y RNA² representan, de manera independiente, hidrógeno o C₁₋₃alquilo; o RNA¹ y RNA² junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un anillo saturado de 4 a 6 miembros que opcionalmente contiene un átomo de anillo de oxígeno, donde dicho anillo está no sustituido, o monosustituido con flúor; y donde en el grupo de fórmula (3): R¹B representa hidroxi-C₁₋₄alquilo; 1-(3-hidroxiazetidina)-1-carboniloximetilo; 1-hidroximetil-cicloprop-1-ilo, o un grupo que es uno de sus profármacos, donde dicho grupo es 1-((fosfonooxi)metilo)-cicloprop-1-ilo, 1-[(di(C₁₋₄alquiloamino)-C₁₋₃alquilo-carboniloximetil]-cicloprop-1-ilo, 1-{[(2-(fosfonooxi-C₁₋₄alquilo)-fenilo)-C₁₋₄alquilo]-carboniloximetil}-cicloprop-1-ilo, 1-{[2-(fosfonooxi-C₁₋₄alquilo)-fenilo]-carboniloximetil}-cicloprop-1-ilo, o 1-{[(2-fosfonooxi-fenilo)-C₁₋₄alquilo]-carboniloximetil}-cicloprop-1-ilo; trans-2-hidroximetil-cicloprop-1-ilo, o un grupo que es uno de sus profármacos donde dicho grupo es trans-2-(fosfonooximetilo)-cicloprop-1-ilo, trans-2-[(diC₁₋₄alquiloamino)-C₁₋₃alquilo-carboniloximetil]-cicloprop-1-ilo, trans-2-{[(2-(fosfonooxi-C₁₋₄alquilo)-fenilo)-C₁₋₄alquilo]-carboniloximetil}-cicloprop-1-ilo, trans-2-{[2-(fosfonooxi-C₁₋₄alquilo)-fenilo]-carboniloximetil}-cicloprop-1-ilo, o trans-2-{[(2-fosfonooxi-fenilo)-C₁₋₄alquilo]-carboniloximetil}-cicloprop-1-ilo; 2-flúor-2-hidroximetil-cicloprop-1-ilo, o un grupo que es uno de sus profármacos, donde dicho grupo es 2-flúor-2-(fosfonooximetilo)-cicloprop-1-ilo, 2-flúor-2-[(diC₁₋₄alquiloamino)-C₁₋₃alquilo-carboniloximetil]-cicloprop-1-ilo, 2-flúor-2-{[(2-(fosfonooxi-C₁₋₄alquilo)-fenilo)-C₁₋₄alquilo]-carboniloximetil}-cicloprop-1-ilo, 2-flúor-2-{[2-(fosfonooxi-C₁₋₄alquilo)-fenilo]-carboniloximetil}-cicloprop-1-ilo, o 2-flúor-2-{[(2-fosfonooxi-fenilo)-C₁₋₄alquilo]-carboniloximetil}-cicloprop-1-ilo; 3-hidroxi-oxetan-3-ilo; trans-2-(1,2-dihidroxietilo)cicloprop-1-ilo; trans-(cis-3,4-dihidroxi)-ciclopent-1-ilo; RNB¹RNB²N-C₁₋₃alquilo, donde RNB¹ y RNB² representan, de manera independiente, hidrógeno o C₁₋₃alquilo; 1-(RNB³RNB⁴N)-cicloprop-1-ilo, donde RNB³ y RNB⁴ representan, de manera independiente, hidrógeno o C₁₋₃alquilo, o RNB³ representa hidrógeno y RNB⁴, (fosfonooxi)metoxi-carbonilo; azetidin-3-ilo, donde dicho azetidin-3-ilo está no sustituido, o mono- o di-sustituido, donde, si se presenta, un sustituyente se une en la posición 1 de dicho grupo azetidin-3-ilo, donde dicho sustituyente es seleccionado de C₁₋₃alquilo, C₃₋₄cicloalquilo, oxetan-3-ilo, w-flúor-C₂alquilo, o w-hidroxi-C₂₋₄alquilo; y/o un sustituyente es flúor unido en la posición 3 de dicho grupo azetidin-3-ilo; R¹ representa hidrógeno, o R¹ representa -PO₃H₂, -SO₃H, fosfonooximetilo, o el grupo L representado por la fórmula (4), donde R⁴ representa C₁₋₄alquiloaminoC₁₋₄alquilo, diC₁₋₄alquiloaminoC₁₋₄alquilo, fosfonooxiC₁₋₄alquilo, fosfonooximetoxi, 2-(fosfonooxi-C₁₋₄alquilo)-fenilo, [2-(fosfonooxi-C₁₋₄alquilo)-fenilo]-C₁₋₄alquilo, o (2-(fosfonooxi)-fenilo)-C₁₋₄alquilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.