Patent AR-119030-A1 (AR)
Title: 5H-TIOCROMENO[4,3-b]PIRIDIN-2-OXO-3-CARBOXILATOS O SUS DIOXO O TRIOXO DERIVADOS Y SU USO EN EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE LA HEPATITIS B
Inventor: HUCK JACQUES
IPC: C07D495/04
Filed: 2020-05-28
Abstract: Compuestos 5H-tiocromeno[4,3-b]piridin-2-oxo-3-carboxilato o sus dioxo o trioxo derivados, composiciones farmacéuticas que los comprenden y su uso en el tratamiento o prevención de la Hepatitis B.   Reivindicación 1: Un compuesto de acuerdo con la fórmula (1), en donde X es -S-, -S(=O)- o -S(=O)₂-; G es -OH o alcoxi C₁₋₄; R¹ es cicloalquilo C₃₋₆ monocíclico no sustituido o sustituido con uno o más, seleccionados independientemente, halo o alquilo C₁₋₄, o cicloalquilo C₆₋₁₀ espirocíclico no sustituido o sustituido con uno o más, seleccionados independientemente, halo o alquilo C₁₋₄; cada R²ᵃ y R²ᵇ se selecciona independientemente de: H, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₇ no sustituido o sustituido con uno o más, seleccionados independientemente: alquilo C₁₋₄ no sustituido o sustituido con uno o más, seleccionados independientemente, halo, o alcoxi C₁₋₄ no sustituido o sustituido con uno o más, seleccionados independientemente, halo; y heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 7 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S, no sustituido o sustituido con uno o más, seleccionados independientemente: alquilo C₁₋₄ no sustituido o sustituido con uno o más, seleccionados independientemente, halo, o alcoxi C₁₋₄ no sustituido o sustituido con uno o más, seleccionados independientemente, halo; o R²ᵃ y R²ᵇ junto con el átomo al que están unidos pueden formar un anillo espirocíclico de cicloalquilo C₃₋₇; R³ es halo, -OH, -CN, alquilo C₁₋₄ no sustituido o sustituido con uno o más, seleccionados independientemente, grupos Rᵃ¹, alcoxi C₁₋₆ no sustituido o sustituido con uno o más, seleccionados independientemente, grupos Rᵃ¹, fenilo no sustituido o sustituido con uno o más, seleccionados independientemente, Rᵇ¹, heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S, donde el heteroarilo está no sustituido o sustituido con uno o más, seleccionados independientemente, Rᵇ¹, cicloalquilo C₃₋₇, donde el cicloalquilo está no sustituido o sustituido con uno o más, seleccionados independientemente, Rᵇ¹, -O-cicloalquilo C₃₋₇, donde el cicloalquilo está no sustituido o sustituido con uno o más, seleccionados independientemente, Rᵇ¹, heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 7 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S, donde el heterocicloalquilo está no sustituido o sustituido con uno o más, seleccionados independientemente, Rᵇ¹, -O-(heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 7 miembros), donde el heterocicloalquilo comprende uno o más heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S, y donde el heterocicloalquilo está no sustituido o sustituido con uno o más, seleccionados independientemente, Rᵇ¹, -C(=O)NR⁶ᵃR⁶ᵇ, -NR⁶ᶜ-C(=O)-alquilo C₁₋₄, -S(=O)₂NR⁶ᵈR⁶ᵉ, -NR⁶ᶠ-C(=O)O-alquilo C₁₋₄, o -NR⁶ᵍR⁶ʰ; R⁴ es H, -SO₂-alquilo C₁₋₄, halo, CN, alquilo C₁₋₄ no sustituido o sustituido con uno o más, seleccionados independientemente, Rᵃ², fenilo no sustituido o sustituido con uno o más, seleccionados independientemente, Rᵇ², heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S, donde el heteroarilo está no sustituido o sustituido con uno o más, seleccionados independientemente, Rᵇ², cicloalquilo C₃₋₇, donde el cicloalquilo está no sustituido o sustituido con uno o más, seleccionados independientemente, Rᵇ², heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 7 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S, donde el heterocicloalquilo está no sustituido o sustituido con uno o más, seleccionados independientemente, Rᵇ², -C(=O)NR⁷ᵃR⁷ᵇ, -NR⁷ᶜ-C(=O)-alquilo C₁₋₄, -S(=O)₂NR⁷ᵈR⁷ᵉ, -NR⁷ᶠ-C(=O)O-alquilo C₁₋₄, o -NR⁷ᵍR⁷ʰ; R⁵ es H, -N, halo o alquilo C₁₋₄ no sustituido o sustituido con uno o más, seleccionados independientemente, halo; cada R⁶ᵃ, R⁶ᵇ, R⁶ᶜ, R⁶ᵈ, R⁶ᵉ, R⁶ᶠ, R⁶ᵍ y R⁶ʰ es independientemente H o alquilo C₁₋₄; cada R⁷ᵃ, R⁷ᵇ, R⁷ᶜ, R⁷ᵈ, R⁷ᵉ, R⁷ᶠ, R⁷ᵍ y R⁷ʰ es independientemente H o alquilo C₁₋₄ no sustituido o sustituido con un -C(=O)OH; cada Rᵃ¹ y Rᵃ² es independientemente: halo, -CN, -OH, -SO₂-alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, fenilo, heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S, cicloalquilo C₃₋₇ no sustituido o sustituido con uno o más, seleccionados independientemente, R⁹ᵃ, heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 7 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S, no sustituido o sustituido con uno o más, seleccionados independientemente, R⁹ᵇ, y heterocicloalquilo fusionado / espiro / puenteado de 4 a 10 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S, no sustituido o sustituido con uno o más, seleccionados independientemente, R⁹ᶜ; cada R⁹ᵃ, R⁹ᵇ y R⁹ᶜ se selecciona independientemente de: halo, -CN, -SO₂-alquilo C₁₋₄, oxo, alquilo no sustituido o sustituido con uno o más, seleccionados independientemente, halo, -alcoxi C₁₋₄ u -OH, -C(=O)NR¹⁰ᵃR¹⁰ᵇ, -alcoxi C₁₋₄, o -C(=O)alquilo C₁₋₄; cada Rᵇ¹ y Rᵇ² se selecciona independientemente de: halo, oxo, alquilo C₁₋₄ no sustituido o sustituido con un alcoxi C₁₋₄ o -C(=O)OH; alcoxi C₁₋₄, y heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 7 miembros que comprende uno o más heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S; y cada R¹⁰ᵃ y R¹⁰ᵇ es independientemente H o alquilo C₁₋₄; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del solvato.