Patent AR-054797-A1 (AR)
Title: Derivados de quinolina, composicion farmaceutica que lo comprende y su uso en la preparacion de un medicamento para el tratamiento de infecciones virales por virus de la familia flaviviridae, tal como hcv.
Inventor: SCHMITZ FRANZ ULRICH
Filed: 2006-06-23
Abstract: Se divulgan composiciones y uso en la preparacion de medicamentos para tratar infecciones de la familia de virus Flaviviridac, tal como el virus de la Hepatitis C. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) donde L es seleccionado entre el grupo consistente de un enlace, alquileno C1-C3, alquileno C1-C3, alquenileno C2-C3 sustituido, alquenileno C2-C3 sustituido, alquinileno C2-C3, alquinileno C2-C3 sustituido, cicloalquileno C3-C6, cicloalquileno C3-C6 sustituido, cicloalquenileno C4- C6, cicloalquenileno C4-C6 sustituido, arileno, arileno sustituido, heteroarileno y heteroarileno sustituido; uno de X o X' es N-R' y el otro es seleccionado entre el grupo consistente de C-R2, N, O o S; Q es seleccionado entre el grupo consistente de C-R, N, O o S con la condicion de que cuando X o X' es O o S, entonces Q es seleccionado entre C-R y N; R es seleccionado entre el grupo consistente de hidrogeno, halo, alquil C1-C2, alquil C1-C2 sustituido, alquenil C2-C3, alquenil C2-C3 sustituido, ciclopropil, y ciclopropil sustituido: R1 y R2 son independientemente seleccionados entre el grupo consistente de hidrogeno, alquil, alquil sustituido, cicloalquil, cicloalquenil, sustituido cicloalquenil, cicloalquil sustituido, alquenil, alquenil sustituido, alquinil, alquinil sustituido, heterocíclico, heterocíclico sustituido, aril, aril sustituido, heteroaril, heteroaril sustituido, -COOH, -COOR1a, -CH2CONR3R4, y -NR3R4; donde cada uno de R1a, R3 y R4 es independientemente seleccionados entre el grupo consistente de alquil, alquil sustituido, cicloalquil, cicloalquil sustituido, alquenil, alquenil sustituido, alquinil, alquinil sustituido, heterocíclico, heterocíclico sustituido, aril, aril sustituido, heteroaril y heteroaril sustituido; o alternativamente R3 y R4 puede opcionalmente juntarse junto con el átomo de nitrogeno unido a esto para formar un heterocíclico, heterocíclico sustituido, heteroaril o heteroaril sustituido; Z es seleccionado entre el grupo consistente de: (a) hidrogeno, halo alquil, alquil sustituido, alquenil, alquenil sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, ciano, aril, aril sustituido heteroaril, heteroaril sustituido, amino y amino sustituido; (b)COOH y COORz donde Rz es seleccionado entre el grupo consistente de alquil, alquil sustituido, cicloalquil, cicloalquil sustituido, alquenil, alquenil sustituido, alquinil, alquinil sustituido, heterocíclico, heterocíclico sustituido, aril, aril sustituido, heteroaril, y heteroaril sustituido (c) -C(X')NR5R6, donde X1 es =O, =OH, o =N-alquil, R5 y R6 son independientemente seleccionados entre el grupo consistente de hidrogeno, alquil, alquil sustituido, alquenil, alquenil sustituido, alquinil, alquinil sustituido, aril, aril sustituido, heteroaril, heteroaril sustituido, heterocíclico, y heterocíclico sustituido o, alternativamente, R5 y R6 junto con el átomo de nitrogeno pendiente a esto, forman un grupo anillo heterocíclico, a heterocíclico sustituido, a heteroaril o a heteroaril sustituido; (d) -C(X2)NR7S(O)2R8, donde X2 es seleccionado entre = O, = NR9, y = S donde R9 es hidrogeno, alquil, o alquil sustituido; R8 es seleccionado entre alquil, alquil sustituido, aril, aril sustituido, heteroaril, heteroaril sustituido, heterocíclico, heterocíclico sustituido, y NR10 R11 donde cada R7, R10 y R11 es independientemente hidrogeno, alquil, alquil sustituido, cicloalquil, o cicloalquil sustituido, y donde each R7 y R10 es opcionalmente sustituido con al menos un halo, hidroxi, carboxi, carboxi éster, alquil, alcoxi, amino, amino sustituido; o alternativamente R7 y R10 o R10 y R11 junto con los átomos unidos a esto se juntan opcionalmente para formar un grupo heterocíclico sustituido; (e) -C(X3)-N(R12)CR13R13'C(=O)R14, donde X3 es seleccionado entre =O, =S, y =NR15, donde R15 es hidrogeno o alquil, R14 es seleccionado entre -OR16 y -NR10R11 donde R16 es seleccionado entre hidrogeno, alquil, alquil sustituido, alquenil, alquenil sustituido, alquinil, alquinil sustituido, aril, aril sustituido, heteroaril, heteroaril sustituido, heterocíclico y heterocíclico sustituido R10 y R11 son definidos como arriba: R13 y R13' son independientemente seleccionados entre hidrogeno, alquil, alquil sustituido, alquenil, alquenil sustituido, alquinil, alquinil sustituido, aril, aril sustituido, cicloalquil, cicloalquil sustituido heteroaril, heteroaril sustituido, heterocíclico y heterocíclico sustituido; o alternativamente R13y R13' como se definieron se unen con el átomo de carbono pendiente de esto para formar un grupo cicloalquil, cicloalquil sustituido, heterocíclico o heterocíclico o heterocíclico sustituido; o más aun alternativamente, uno de R13 o R13' es hidrogeno, alquil o alquil sustituido, y el otro se junta, junto con el átomo de carbono pendiente a esto, con ta sea el R16 y el átomo de oxígeno pendiente a esto o R10 y el átomo de nitrogeno pendiente a esto para formar un grupo heterocíclico o heterocíclico sustituido; R12 es seleccionado entre hidrogeno y alquil o, cuando R13 y R13' no se juntan para formar un anillo y cuando R13 y R10 o R11 no están juntos para formar un grupo heterocíclico sustituido, entonces R12, junto con el átomo nitrogeno pendiente de esto, podría juntarse con uno de R13 y R13', para formar un grupo anillo heterocíclico o heterocíclico sustituido; (f) -C(X2)-N(R12)CR17R18R19, donde X2 y X12 son definidos arriba y R17 R18 y R19 son independientemente alquil, sustituido alquil, aril, aril sustituido, heterocíclico, heterocíclico sustituido, heteroaril y heteroaril sustituido, o R17 y R18 junto con el átomo de carbono pendiente a esto forman un grupo cicloalquil, cicloalquil sustituido, heterocíclico sustituido; y (g) ácido carboxílico isostero; con la condicion de que cuando L es un enlace, Z no es hidrogeno; Het es seleccionado entre el grupo consistente de arileno, arileno sustituido heteroarileno y heteroarileno sustituido; e Y es seleccionado entre el grupo consistente de alquil, aril, heteroaril, aril sustituido, y heteroaril sustituido; o una sal, éster, estéreo-isomero, pro-droga, o tautomero de los mismo farmacéuticamente aceptable.