Patent AR-037233-A1 (AR)
Title: Piridinas aril sustituidas, composiciones farmaceuticas y el uso de dichos compuestos para la elaboracion de un medicamento
IPC: A61P25/24
Filed: 2002-08-27
Abstract: Un compuesto piridina aril sustituida que tiene la fórmula (1), o una sal, profármaco o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Ar se selecciona entre el grupo que consiste en Ar1, Ar2, Ar3 y Ar4, en donde; Ar1 es de fórmula (2); Ar2 es de fórmula (3); Ar3 es de fórmula (4); Ar5 es de fórmula(5);R1 se selecciona entre el grupo que consiste en un alquilo opcionalmente sustituido, amino, alquiltiol, C(O)R10, SO2R10, OC(O)NH2, 2-imidazolinilo, 2-imidazolilo, 3-pirazolilo, 5-isoxazolilo y 3-(1,2,4)-triazolilo; R2, R3 y R4 se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo o alquinilo opcionalmente sustituido, halógeno, hidroxi, cicloalquilo, ciano, amino, alquilamino, dialquilamino, alcoxi, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo, aralquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino y aralquilcarbonilamino; siempre y cuando que 1) el anillo piridilo no sea 2,6-disustituido con respecto a Ar y R1, o cualquiera de R2-R4 que no es hidrógeno; y 2) cuando Ar es Ar2 o Ar3, entonces R1 es C(O)R10; 3) cuando Ar es Ar4, entonces R1 es aminocarbonilo o un heterocicloalquilaminocarbonilo opcionalmente sustituido; R5, R6, R7 y R8 se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, hidroxi, nitro, amino, ciano, amida, carboxialquilo, alcoxialquilo, ureído, acilamino, tiol, aciloxi, azido, alcoxi, carboxi, carbonilamido y alquiltiol; R9 es un alquilo opcionalmente sustituido; R10 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, OR11, amino, alquilamino, dialquilamino, alquenilamino, dialquilaminoalquenilo, dialquilaminoalquilamino, dialquilaminoalquenilamino, alquilaminoalquenilamino, hidroxiaminoalquenilamino, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilamino, heterocicloalquilamino, arilo, arilalquilo, arialquenilo, arilalquinilo y arilalquilamino, todos los cuales pueden ser opcionalmente sustituidos, siempre y cuando que R10 no sea OR11 cuando R1 es SO2R10; en donde R11 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, opcionalmente sustituido y un metal alcalino; y X es uno de O, S, NH, o CH2 cuando Ar es Ar1; o X es una de O, S, NH, o está ausente (un enlace covalente) cuando Ar es Ar4, con las condiciones de que : 4) cuando Ar es Ar1, X es O, R5, R6 y R7 es cada uno hidrógeno, y R1 es un grupo alquilo, entonces R8 no es un grupo alcoxi opcionalmente sustituido; y 5) cuando Ar es Ar4, y X es O ó está ausente y R1 es aminocarbonilo, entonces R9 no es grupo alquilo de cadena recta opcionalmente monosustituido con halógeno, carboxi, alcoxi, un fenilo opcionalmente sustituido, o un aminocarbonilo opcionalmente sustituido. Además está dirigida a composiciones farmacéuticas y al uso de compuestos de la fórmula (1) para la elaboración de medicamentos para el tratamiento de dano neuronal como consecuencia de isquemia global y focal, para el tratamiento o prevención de condiciones neurodegenerativas tales como esclerosis lateral amiotrófica (ELA) y para el tratamiento, prevención o mejoría tanto de dolor agudo como crónico, como agentes antitinnitus, como anticonvulsivos, y como depresivos antimaníacos, como anestésicos locales, como antiarrítmicos y para el tratamiento o prevención de neuropatía diabética.