Patent AR-092821-A1 (AR)
Title: Conjugado de derivado de acido graso-polimero
Inventor: RYUJI UENO
IPC: A61K47/48
Filed: 2013-04-18
Abstract: Un conjugado de polímero-derivado de ácido graso que incluye un conjugado que comprende un derivado de ácido graso y un compuesto de poliláctido sustituido con alquilo. También una composición farmacéutica que comprende el conjugado. Reivindicación 2: El conjugado de acuerdo con la reivindicación 1, el derivado de ácido graso está representado por la fórmula (1), caracterizado porque L, M y N son hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo inferior, hidroxialquil (inferior), alcanoiloxi inferior u oxo, donde al menos uno de L y M es un grupo diferente de hidrógeno, y el anillo de cinco elementos puede tener al menos un enlace doble; A es -CH₃, o -CH₂OH, -COCH₂OH, -COOH o un derivado funcional de este; B es el enlace simple, -CH₂-CH₂-, -CH=CH-, -CºC-, -CH₂-CH₂-CH₂-, -CH=CH-CH₂-, -CH₂-CH=CH-, -CºC-CH₂- o -CH₂-CºC-; Z es un resto del grupo de formulas (2) o enlace simple, donde R⁴ y R⁵ son hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior o hidroxialquilo (inferior), donde R⁴ y R⁵ no son hidroxi y alcoxi inferior al mismo tiempo; R¹ es un residuo hidrocarbonado alifático inferior o medio bivalente saturado o insaturado, que está no sustituido o sustituido con grupo halógeno, alquilo inferior, hidroxi, oxo, arilo o heterocíclico, y al menos uno del átomo de carbono en el hidrocarbono alifático está opcionalmente sustituida con oxígeno, nitrógeno o azufre; y Rᵃ es un residuo hidrocarbonado alifático inferior o medio saturado o insaturado, que está no sustituido o sustituido con halógeno, oxo, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, alcanoiloxi inferior, cicloalquil (inferior), cicloalquil (inferior)oxi, arilo, ariloxi, grupo heterocíclico o grupo heterocíclico-oxi; alcoxi inferior; alcanoiloxi inferior; cicloalquil (inferior); cicloalquil (inferior)oxi; arilo; ariloxi; grupos heterocíclico; grupo heterocíclico-oxi, y al menos uno del átomo de carbono en el hidrocarbono alifático está opcionalmente sustituido con oxígeno, nitrógeno o azufre. Reivindicación 8: El conjugado de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizado porque el derivado de ácido graso es unoprostona isopropilo. Reivindicación 9: El conjugado de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 - 8, caracterizado porque el compuesto poliláctido sustituido con alquilo que tiene la estructura: de la formula (3) donde Z² se selecciona del grupo que consiste en -CH₃ y -CH₂-O-Z⁵; y donde Z¹, Z³, Z⁴, y Z⁵, cada uno de modo independiente tiene la estructura de formula (4), donde R¹, R², R³, y R⁴ se eligen de modo independiente del grupo que consiste en alquilo, H, alquenilo y alquilarilo; donde n es 1 a 100; donde X es hidrógeno, -C(O)-CH=CH₂ o cualquier otro grupo funcional o de entrecruzamiento. Reivindicación 12: El conjugado de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 9 - 11, caracterizado porque R¹ y R³ son hidrógeno; y R² y R⁴ son alquilo inferior. Reivindicación 19: El conjugado de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 - 8, caracterizado porque el compuesto poliláctido sustituido con alquilo es el que tiene la estructura de la formula (5) donde R¹, R², R³, y R⁴ se eligen de modo independiente del grupo que consiste en alquilo, H, alquenilo y alquilarilo; donde n es 1 a 100; donde X es hidrógeno o -C(O)-CH=CH₂ o cualquier otro grupo funcional o de entrecruzamiento; e Y se selecciona del grupo que consiste en -OH, un alcoxi, benciloxi y -O-(CH₂-CH₂-O)ₚ-CH₃ y donde p es 1 a 700. Reivindicación 30: Una composición farmacéutica caracterizado porque comprende un conjugado de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 - 29.