Patent AR-044519-A1 (AR)
Title: Derivados de piridin-tiazol amina y de pirimidin-tiazol amina
IPC: A61P9/10
Filed: 2004-04-29
Abstract: Se describen composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos y un procedimiento para preparar los compuestos. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) en forma libre o de sal, en donde R1 es alquilcarbonilo C1-8 opcionalmente substituido por halo, hidroxi, ciano, amino, carboxi, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, haloalquilo C1-8, alquilamino C1-8, di(alquil C1-8)amino, di(alquil C1-8)aminocarbonilo, alquilcarbonilo C1-8,alcoxicarbonilo C1-8, un carbociclo C3-15, o por un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que tiene uno o más átomos heterogéneos en el anillo seleccionados del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno y azufre, o R1 es un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros heterocíclico que tiene uno o más átomos heterogéneos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno y azufre, o R1 es aminocarbonilo opcionalmente substituido por un anillo carbociclo C3-15 o por un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros teniendo uno o más átomos heterogéneos en el anillo seleccionados del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno y azufre, o R1 es -CO-NRxRy, en donde Rx y Ry junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un anillo N-heterocíclico de 5 a 12 miembros incluyendo opcionalmente uno o más átomos heterogéneos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno y azufre, o R1 es alquilaminocarbonilo C1-8 o cicloaIquiIaminocarbonilo C3-8 en cualquier caso opcionalmente substituido en el grupo alquilo por halo, hidroxi, ciano, amino, carboxi, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8 hidroxi-substituido, haloalquilo C1-8, alquilamino C1-8, di(C1-C8alquil C1-8)amino, di(alquil C1-8)amino-carbonilo, alcoxicarbonilo C1-8, un carbociclo C3-15, un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que tiene uno o más átomos heterogéneos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno y azufre, o alquilaminocarbonilo C1-8 opcionalmente substituido por hidroxi, o R1 es alquilaminocarbonilo o C1-8 cicloalquilaminocarbonilo C3- 8 en cualquier caso opcionalmente substituido por aminocarbonilo opcionalmente substituido un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, teniendo uno o más átomos heterogéneos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno y azufre, o R1 es hidrógeno o alquilo C1-8; R2 es alquilo C1-3; Y es carbono o nitrógeno; y cuando R1 es alquilcarbonilo C1-8 no substituido e Y es carbono entonces R3 es halógeno, hidroxi, ciano, amino, carboxi, -SO2NH2, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, C1-C8haloalquilo C1-8, amino-alquilo C1-8, amino-alcoxi C1-8, alquilaminocarbonilo C1-8, di(alquil C1-8)amino, di(alquil C1-8)aminocarbonilo, di(alquil C1-8)amino-alquilo C1-8, di(alquil C1-8)amino-alcoxi C1-8, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo C1-8, carboxi-alquilo C1-8, carboxi-alcoxi C1-8, un carbociclo C3-15, un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, teniendo uno o más átomos heterogéneos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno y azufre, o alquilamino C1-8 opcionalmente substituido por hidroxi o di(alquil C1-8)amino, y R4 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, amino, carboxi, -SO2NH2, alquilo C1-8, C1-C8alcoxi C1-8, haloalquilo C1-8, amino-alquilo C1-8, amino-alcoxi C1-8, alquilaminocarbonilo C1-8, di(alquil C1-8)amino, di(alquil C1-8)aminocarbonilo, di(alquil C1-8)amino-alquilo C1-8, di(alquil C1-8)aminoalcoxi C1-8, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo C1-8, carboxi-alquilo C1-8, carboxi-alcoxi C1-8, un carbociclo C3-15, un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, teniendo uno o más átomos heterogéneos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno y azufre, o alquilamino opcionalmente substituido por hidroxi o di(alquil C1-8)amino, de otra manera R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, halo, hidroxi, ciano, amino, carboxi, alquilsulfanilo C1-8, alquilsulfinilo C1-8, alquilsulfonilo C1-8, -SO2NH2, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, amino-alquilo C1-8, amino-alcoxi C1-8, alquilaminocarbonilo C1-8, di(C1-C8alquil C1-8)aminocarbonilo, di(alquil C1- 8)amino-alquilo C1-8, di(alquil C1-8)amino-alcoxi C1-8, acilamino C1-8, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo C1-8, carboxi-alquilo C1-8, carboxi-alcoxi C1-8, un C3-C15 carbociclo C3-15, un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, teniendo uno o más átomos heterogéneos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno y azufre, alquilamino C1-8 o di(alquil C1-8)amino cada uno estando opcionalmente substituido por amino, hidroxi, di(alquil C1-8)amino o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, teniendo uno o más átomos heterogéneos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno y azufre, o alcoxi C1-8 opcionalmente substituido por un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, teniendo uno o más átomos heterogéneos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno y azufre.