Patent AR-060404-A1 (AR)
Title: Compuestos organicos utiles como inhibidores de dipeptidil-peptidasa iv
Filed: 2007-04-10
Abstract: Formulacion farmacéutica, producto combinado, uso para preparar medicamento para tratar diabetes mellitas, artritis, obesidad, trasplante, enfermedades neurodegenerativas entre otras enfermedades. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en donde el asterisco (*) designa un centro quiral de la configuracion (R) o (S); V está ausente o es etileno; W es -C(O)- o -S(O)l-; X es un enlazador que tiene de 1 a 12 (por ejemplo, de 1 a 6) átomos en la cadena, y que comprende uno o más enlaces seleccionados a partir de -O-, -C(O)-, -S(O)l-, -N(R9)-, e hidrocarbileno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 R11; Y es un enlazador seleccionado a partir de -O-, -N(R9)-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)N(R9)-, -S(O)l-, -S(O)lN(R9)-; R1 se selecciona a partir de hidrogeno; -N(R9)(R10); hidrocarbilo opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 R11; hidrocarbiloxilo opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 R11; y -(CH2)k-heterociclilo opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 R11; o, cuando Y es -N(R9)-, R1 y R9, tomados junto con el átomo de carbono con el que están unidos, pueden formar un heterociclo, en donde este heterociclo está enlazado con X por medio del átomo de nitrogeno, y está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 R11;R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente a partir de R8, -OR8, -C(O)R8, -C(O)OR8, y -S(O)lR9; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente a partir de hidrogeno, hidroxilo, halogeno, y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 R11; R6 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 R11; R8 se selecciona a partir de hidrogeno, hidrocarbilo opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 R11; y - (CH2)k-heterociclilo opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 R11; R9 y R10 se seleccionan cada uno independientemente a partir de R8, -OR8, -C(O)R8, -C(O)OR8, y -S(O)lR8, o R9 y R10, tomados junto con un átomo de nitrogeno con el que están unidos, forman heterociclilo opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 R11; cada R11 se selecciona independientemente a partir de R12; hidrocarbilo opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 R12 y -(CH2)k-heterociclilo opcionalmente sustituido con 1 2, 3, 4, o 5 R12; R12 se selecciona independientemente a partir de halogeno, trifluoro-metilo, ciano, nitro, oxo, =NR13, -OR13, -C(O)R13, -C(O)N(R13)R14; -C(O)OR13, -OC(O)R13, -S(O)lR13, -S(O)lN(R13)R14, -N(R13)R14; -N(R13)N(R13)R14, - N(R13)C(O)R14, y -N(R13)S(O)lR13; R13 y R14 son cada uno independientemente hidrogeno, o se seleccionan a partir de hidrocarbilo y -(CH2)k-heterociclilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de halogeno, ciano, amino, hidroxilo, alquilo C1-6, y alcoxilo C1-6; o R13 y R14 son cada uno independientemente hidrogeno, o se seleccionan a partir de hidrocarbilo y -(CH2)k-heterociclilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de oxo, halogeno, ciano, amino, hidroxilo, alquilo C1-6, y alcoxilo C1-6; k es 0, 1, 2, 3, 4, 5, o 6; y l es 0, 1, o 2; o una sal farmacéuticamente aceptable o pro-fármaco del mismo.