Patent AR-054044-A1 (AR)
Title: Derivados de cromano y tetrahidronaftaleno como moduladores del receptor 5 - ht6; intermediarios en su preparacion; composiciones farmaceuticas que los contienen y su empelo en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades del snc y de la obesidad.
Filed: 2006-05-18
Abstract: Intermediarios utilizados en la preparacion de los mismos, formulaciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos y al uso de dichos compuestos en terapia de la obesidad y de enfermedades del SNC. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula (1) donde: P es aril C6-10-alquilo C0-6, heteroariI C5-11-alquilo C0-6, cicloalquil C3-7-alquiIo C0-6, heterocicloalquil C3-7-alquilo C0-6 o alquilo C1-10; R1 es hidrogeno, hidroxi, halogeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, alcoxi C1-10, N(R11)2, aril C6-10-alquilo C0-6, heteroaril C5-6-aIquilo C0-6, haloalquilo C1-6, haloalquil C1-6O, R7Oalquilo C0-6, ciano, SR7, R7SO2alquilo C0-6, SOR7, R7CON(R8)alquilo C0-6, NR8SO2R7, COR7, COOR7, OSO2R7, (R8)2NCOalquilo C0-6, SO2N(R8)2, N(R8)CON(R8)2, NO2 u oxo; n es 0, 1, 2, 3 u 4; X es un enlace simple, O, alquilo C1-3 o NR6, o X es N en un heteroarilo C5-12; Q es CH u O; R2 es hidrogeno, hidroxi, halogeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, alcoxi C1-10, N(R11)2, aril C6-10-alquilo C0-6, heteroaril C5-6-alquiIo C0-6, haloalquiloC1-6, haloalquil C1-6O, R7Oalquilo C0-6, ciano, SR7, SO2R8, SOR7, N(R8)COR7, N(R8)SO2R7, COR7, COOR7, OSO2R7, CON(R8)2 o SO2N(R8)2; R3 es hidrogeno, hidroxi, halogeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, alcoxi C1-10, N(R11)2, aril C6-10-alquilo C0-6, heteroaril C5-6-alquilo C0-6, haloalquiIo C1-6, haloalquil C1-6O, R7Oalquilo C0-6, ciano, SR7, SO2R7, SOR7, N(R8)COR7, N(R8)SO2R7, COR7, COOR7, OSO2R7, CON(R8)2 o SO2N(R8)2, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrogeno, alquilo C1-5,.haloalquilo C1-5, alquenilo C2-5, alquinilo C2-5, cicloalquilo C3-6, aril C5-6-alquilo C1-2 y heteroaril C5-6 alquiloC1-2, y pueden estar sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halogeno, hidroxilo, ciano y alcoxi C1-5, o R4 y R5 forman juntos un heterocicloalquilo C3-7, y pueden estar sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente entre hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, COR12, OR12, SO2R12, SO2N(R11)2, arilo C5-6, heteroarilo C5-6, ciano, y pueden estar sustituidos con oxo en la posicion beta o delta, R6 es hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, R7Oalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, (R11)2NCOalquilo C0-6 o R12SO2alquilo C1-6; R7es alquilo C1-10, aril C6-10-alquiIo C0-6, heteroaril C5-6-alquilo C0-6, cicloalquil C3-7-alquilo C0-6 o haloalquilo C1-6; R8 es hidrogeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-6, cicloalquil C3-7-alquilo C0-6, aril C6-10-alquilo C0-6 o heteroaril C5-6-alquilo C0-6, o R7 y R8 forman juntos un heteroarilo C5-6 o heterocicloalquilo C3-7, por lo cual cualquier arilo y heteroarilo bajo R1, R7 y R8 puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados Independientemente entre hidrogeno, halogeno, hidroxi, haloalquilo C1-6, ciano, OR12, alquilo C1-6, oxo, SR11, CON(R11)2, N(R11)COR12, SO2R12, SOR12, N(R11)2 y COR12; R9 es hidrogeno, halogeno, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 o COR12; R10 es hidrogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalquilo C1-6; R11 es hidrogeno, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6 y R12 es alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6, o R11 y R12 forman juntos un cicloalquilo C3-7 o heterocicloalquiIo C3-7, por lo cual R11 y R12 pueden estar sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente entre hidrogeno, halogeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y haloalquilo C1-3, o sus sales, solvatos o sales solvatadas.