Patent AR-082960-A1 (AR)
Title: Uso de analogos de carba-nucleosidos-2-fluor sustituidos para preparar medicamentos para el tratamiento de infecciones por virus de la influenza, y compuestos relacionados
IPC: C07H21/04
Filed: 2011-09-12
Abstract: Reivindicación 1: Uso de un compuesto de fórmula (1) o una de sus sales o ésteres farmacéuticamente aceptables; donde cada R1 es H o halógeno; cada R2 es halógeno; cada R3 o R5 es de manera independiente, H, ORa, N(Ra)2, N3, CN, NO2, S(O)nRa, halógeno, alquilo C1-8, carbociclilalquilo C4-8, alquilo C1-8 sustituido, alquenilo C2-8, alquenilo C2-8 sustituido, alquinilo C2-8 o alquinilo C2-8 sustituido; R6 es H, ORa, N(Ra)2, N3, CN, NO2, S(O)nRa, -C(=O)R11, -C(=O)OR11, -C(=O)NR11R12, -C(=O)SR11, -S(O)R11, -S(O)2R11, -S(O)(OR11), -S(O)2(OR11), -SO2NR11R12, halógeno, alquilo C1-8, carbociclilalquilo C4-8, alquilo C1-8 sustituido, alquenilo C2-8, alquenilo C2-8 sustituido, alquinilo C2-8, alquinilo C2-8 sustituido o arilalquilo C1-8; cada n es, de manera independiente, 0, 1 ó 2; cada Ra es, de manera independiente, H, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilalquilo C1-8, carbociclilalquilo C4-8, -C(=O)R11, -C(=O)OR11, -C(=O)NR11R12, -C(=O)SR11, -S(O)R11, -S(O)2R11, -S(O)(OR11), -S(O)2(OR11), o -SO2NR11R12; R7 es H, -C(=O)R11, -C(=O)OR11, -C(=O)NR11R12, -C(=O)SR11, -S(O)R11, -S(O)2R11, -S(O)(OR11), -S(O)2(OR11), -SO2NR11R12, o bien un resto de fórmula (2); cada Y o Y1 es, de manera independiente, O, S, NR, +N(O)(R), N(OR), +N(O)(OR), o N-NR2; W1 y W2, cuando se los toma en conjunto, son -Y3(C(Ry)2)3Y3-; o uno de W1 o W2 en conjunto con R3 es -Y3- y el otro de W1 o W2 tiene la fórmula (3); cada uno de W1 y W2 es, de manera independiente, un grupo de la fórmula (3), donde cada Y2 es, de manera independiente, una unión, O, CR2, NR, +N(O)(R), N(OR), +N(O)(OR), N-NR2, S, S-S, S(O), o S(O)2; cada Y3 es, de manera independiente, O, S, o NR; M2 es 0, 1 ó 2; cada Rx es, de manera independiente, Ry o la fórmula (4) donde cada M1a, M1c, y M1d es, de manera independiente, 0 ó 1; M12c es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 ó 12; cada Ry es, de manera independiente, H, F, Cl, Br, I, OH, R, -C(=Y1)R, -C(=Y1)OR, -C(=Y1)N(R)2, -N(R)2, -+N(R)3, -SR, -S(O)R, -S(O)2R, -S(O)(OR), -S(O)2(OR), -OC(=Y1)R, -OC(=Y1)OR, -OC(=Y1)(N(R)2), -SC(=Y1)R, -SC(=Y1)OR, -SC(=Y1)(N(R)2), -N(R)C(=Y1)R, -N(R)C(=Y1)OR, -N(R)C(=Y1)N(R)2, -SO2NR2, -CN, -N3, -NO2, -OR, o W3; o cuando se los toma en conjunto, dos Ry en el mismo átomo de carbono forman un anillo carbocíclico de entre 3 y 7 átomos de carbono; cada R es, de manera independiente, H, alquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido, alquenilo C2-8, alquenilo C2-8 sustituido, alquinilo C2-8, alquinilo C2-8 sustituido, arilo C6-20, arilo C6-20 sustituido, heterociclilo C2-20, heterociclilo C2-20 sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido; W3 es W4 o W5; W4 es R, -C(Y1)Ry, -C(Y1)W5, -SO2Ry, o -SO2W5; y W5 es un carbociclo o un heterociclo donde W5 está, de manera independiente, sustituido con 0 a 3 grupos Ry; cada R8 es halógeno, NR11R12, N(R11)OR11, NR11NR11R12, N3, NO, NO2, CHO, CN, -CH(=NR11), -CH=NNHR11, -CH=N(OR11), -CH(OR11)2, -C(=O)NR11R12, -C(=S)NR11R12, -C(=O)OR11, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, carbociclilalquilo C4-8, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -C(=O)alquilo C1-8, -S(O)n-alquilo C1-8, arilalquilo C1-8, OR11 o SR11; cada R9 o R10 es, de manera independiente, H, halógeno, NR11R12, N(R11)OR11, NR11NR11R12, N3, NO, NO2, CHO, CN, -CH(=NR11), -CH=NHNR11, -CH=N(OR11), -CH(OR11)2, -C(=O)NR11R12, -C(=S)NR11R12, -C(=O)OR11, R11, OR11 o SR11; cada R11 o R12 es, de manera independiente, H, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, carbociclilalquilo C4-8, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -C(=O)alquilo C1-8, -S(O)alquilo C1-8 o arilalquilo C1-8; o R11 y R12 tomados en conjunto con un nitrógeno al cual ambos están unidos forman un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros donde cualquiera de los átomos de carbono de dicho anillo heterocíclico puede ser opcionalmente reemplazados con -O-, -S- o -NRa-; y donde cada alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8 o arilalquilo C1-8 de cada R3, R5, R6, R11 o R12 está, de manera independiente, opcionalmente sustituido con uno o más halo, hidroxi, CN, N3, N(Ra)2 o ORa; y donde uno o más de los átomos de carbono no terminales de cada uno de dicho alquilo C1-8 pueden ser opcionalmente reemplazados con -O-, -S- o -NRa-; para la preparación de un medicamento para el tratamiento de una infección por Orthomyxoviridae.Reivindicación 30: Un compuesto que tiene una estructura de fórmula (5) ó (6); o una de sus sales o ésteres farmacéuticamente aceptables.