Patent RS-54425-B1 (RS)
Inventor: BAETTIG URS
IPC: C07D413/12
Filed: 2011-03-17
Abstract: Jedinjenje Formule Iili njegove farmaceutski prihvatljive soli, naznačen time, što:A predstavlja N ili CR4a;R1 predstavlja H; C1-C8 alkil po slobodnom izboru supstituisan jednim ili više atoma halogena; C2-C8 alkenil; C2-C8 alkinil; C3-C10 cikloalkil; C5-C10 cikloalkenil; -C1-C4 alkil-C3-C8 cikloalkil; C1-C8 alkoksi po slobodnom izboru supstituisan jednim ili više atoma halogena; halogen; SO2NR8R9; SO2R10; S-C C1-C8alkil po slobodnom izboru supstituisan jednim ili više atoma halogena; S-C6-C14 aril; CN; NR11R12; C(O)NR13R14; NR13SO2R15; NR13C(O)R15, CO2R15, -(C0-C4 alkil)-C6-C14 aril; ili -(C0-C4 alkil)-3 do 14-očlana heterociklična grupa, gde heterociklična grupa sadrži barem jedan heteroatom koji je odabran od N, O i S; gde cikloalkil, cikloalkenil, aril i heterociklil grupe svaka za sebe mogu biti supstituisane jednim ili više Z supstituenata;gde R2 predstavlja C1-C4 haloalkil;gde R3 i R4a svaka za sebe nezavisno predstavlja H ili C1-C8 alkil po slobodnom izboru supstituisan jednom ili više atoma halogena;gde R4 predstavlja H, ili je C1-C8 alkil po slobodnom izboru supstituisan jednim ili više halogena;R5 je -(CH2)m-NR17R18 , -(CH2)m-OR; C1-C8 alkoksi po slobodnom izboru supstituisan jednim ili više atoma halogena; -(C0-C4 alkil)-CO2R15; -(C0-C4 alkil)-C6-C14 aril ili -3 do 14- očlana heterociklična grupa, gde heterociklična grupa sadrži najmanje jedan heteroatom koji je odabran od N, O i S; gde su -(C0-C4 alkil)-C6-C14aril i -(C0-C4 alkil)- 3 do 14- očlana heterociklična grupa, svaka za sebe, po slobodnom izboru supstituisana jednim ili više Z supstituenata;R6 predstavlja C1-C8 alkil po slobodnom izboru supstituisan jednim ili više atoma halogena; C3-C10 cikloalkil; -C1-C4 alkil-C3-C8 cikloalkil; C1-C8 alkoksi po slobodnom izboru supstituisan jednim ili više atoma halogena; OH; CN; halogen; -(C0-C4alkil)-C6-C14 aril; ili -(C0-C4 alkil)-3 do 14-očlana heterociklična grupa, gde pomenuta heterociklična grupa sadrži najmanje jedan heteroatom koji je odabran iz grupe koju čine N, O i S; gde su cikloalkil, cikloalkenil, -(C0-C4 alkil)-C6-C14 aril i -(C0-C4 alkil)-3 do 14-očlana heterociklična grupa svaka za sebe po slobodnom izboru supstituisana jednim ili više Z supstituenata; iliR6 je H, i R5 je -(CH2)m-NR17R18, -(CH2)m-OR, C1-C8 alkoksi po slobodnom izboru supstituisan jednim ili više atoma halogena; -(C0-C4 alkil)-C6-C14 aril; -(C0-C4 alkil)-3 do 14 -očlana heterociklična grupa, gde pomenuta heterociklična grupa sadrži najmanje jedan heteroatom koji je odabran iz grupe koju čine N, O i S; ili -(C0-C4 alkil)-CO2R15, gde su -(C0-C4 alkil)-C6-C14aril i -(C0-C4 alkil)-3 do 14- očlana heterociklična groupa svaka za sebe, po slobodnom izboru supstituisane jednim ili više Z supstituenta; iligde R4 i R6 zajedno sa atomima ugljenika za koji su vezani grade 3 do 8- očlani karbociklični prstenasti sistem; iliR4 i R5 zajedno grade okso grupu (C=O) i R6 predstavlja C1-C4 alkil po slobodnom izboru supstituisan jednim ili više atoma halogena; gde je C1-C4 alkoksi po slobodnom izboru supstituisan jednim ili više atoma halogena; -(C0-C4 alkil)-C6-C14 aril; ili -(C0-C4 alkil)-3-očlani do 14- očlana heterociklična grupa, gde heterociklična grupa sadrži najmanje jedan heteroatom koji je odabran od N, O i S, gde su aril i heterociklil grupe po slobodnom izboru svaka za sebe substituisana jednim ili više Z supstituenata; iligde su R5 i R6 zajedno sa atomima ugljenika za koji su vezani grade 5-očlani do 8-očlani heterociklični prsten koji sadrži jedan ili više heteroatoma odabranih od N, O i S, gde je prstenasti sistem po slobodnom izboru supstituisan jednim ili više Z supstituenata; iliR4 i R5 i R6 zajedno sa atomima ugljenika za koji su vezani grade 5-očlani do 8-očlani heterociklični prsten koji sadrži jedan ili više heteroatoma koji su odabrani od N, O i S, gde je prstenasti sistem po slobodnom izboru supstituisan jednim ili više Z supstituenata;gde R' predstavlja H, ili je C1-C8 alkil po slobodnom izboru supstituisan sajednim ili više halogena;gde m može da bude 0, 1, 2 ili 3;gde R8, R11, R13 i R17 svaki za sebe predstavljaju H, C1-C8 alkil po slobodnom izboru supstituisan sa jednim ili više atoma halogena, C3-C10 cikloalkil ili -(C1-C4 alkil)-C3-C8 cikloalkil;gde R9, R10, R12, R14, R15, R16 i R18 svaki za sebe predstavljaju H; C1-C8 alkil po slobodnom izboru supstituisan jednim ili više atoma halogena; C2-C8 alkenil; C2-C8 alkinil; C3-C10 cikloalkil; C5-C10 cikloalkenil; -C1-C4 alkil-C3-C8 cikloalkil; -(C0-C4 alkil)-C6-C14 aril; ili -(C0-C4 alkil)-3-očlana do 14-očlana heterociklična grupa, gde heterociklična grupa sadrži najmanje jedan heteroatom odabran od N, O i S, gde su cikloalkil, cikloalkenil, aril i heterociklil grupe svaka za sebe po slobodnom izboru substituisane jednim ili više Z supstituenta; iligde R8 i R9, R11 i R12, R13 i R14, i R17 i R18 zajedno atomima azota za koje su vezani mogu da grade 4-očlanu do 14-očlanu heterocikličnu grupu po slobodnom izboru supstituisanu jednim ili više Z supstituenata;gde Z nezavisno može da predstavlja OH, aril, O-aril, benzil, O-benzil, C1-C6 alkil po slobodnom izboru supstituisan sajednom ili više OH grupa ili NH2 grupa, gde je C1-C6 alkil po slobodnom izboru supstituisan jednim ili više atoma halogena, gde je C1-C6 alkoksi po slobodnom izboru supstituisan jednim ili više OH grupa ili C1-C4 alkoksi, NR18(SO2)R21, (SO2)NR19R21, (SO2)R21NR18C(O)R21, C(O)NR19R21, NR18C(O)NR19R21, NR18C(O)OR19, NR19R21, C(O)OR19, C(O)R19, SR19, OR19, okso, CN, NO2, halogen ili 3-očlana do 14-očlana heterociklična grupa, gde heterociklična grupa sadrži najmanje jedan heteroatom koji je odabran od N, O i S;gde su R19 i R21 svaki za sebe nezavisno H; C1-C8 alkil; C3-C8 cikloalkil; C1-C4 alkoksi-C1-C4 alkil; (C0-C4 alkil)-aril po slobodnom izboru supstituisan jednom ili više grupa odabranih od C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi i halogen; (C0-C4 alkil)- 3-očlana do 14-očlana heterociklična grupa, gde heterociklična grupa obuhvata jedan ili više heteroatoma odabranih od N, O i S, koji su po slobodnom izboru supstituisani jednom ili više grupa koje su odabrane iz grupe koju čine halogen, okso, C1-C6 alkil i C(O)C1-C6 alkil; gde je (C0-C4 alkil)-O-aril po slobodnom izboru supstituisan jednom ili više grupa koje su odabrane od C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi i halogena; i (C0-C4 alkil)- O-3-očlana do 14-očlana heterociklična grupa, gde heterociklična grupa obuhvata jedan ili više heteroatoma odabranih od N, O i S, koja je po slobodnom izboru supstituisana jednom ili više grupa odabranih od halogena, C1-C6 alkila ili C(O)C1-C6 alkila; gde su alkil grupe po slobodnom izboru supstituisane jednim ili više atoma halogena, C1-C4 alkoksi, C(O)NH2, C(O)NHC1-C6 alkil ili C(O)N(C1-C6 alkil)2; iliR19 i R21 zajedno sa atomom azota za koji su vezani grade 5- očlanu do 10- očlanu heterocikličnu grupu, gde pomenuta heterociklična grupa obuhvata jedan ili više drugih heteroatoma odabranih od N, O i S, gde je heterociklična grupa po slobodnom izboru supstituisana jednim ili više supstituenata odabranih od OH; halogen; aril; 5-očlana do 10-očlana heterociklična grupa obuhvata jedan ili više heteroatoma odabranih od N, O i S; S(O)2-aril; S(O)2-C1-C6alkil; gde je C1-C6 alkil po slobodnom izboru supstituisan sa jednim ili više atoma halogena; gde je C1-C6 alkoksi po slobodnom izboru supstituisan sa jednom ili više OH grupa ili C1-C4 alkoksi; i C(O)OC1-C6 alkil, gde su aril i heterociklične grupe (supstituenti) po slobodnom izboru supstituisane C1-C6 alkil, C1-C6 haloalkil ili C1-C6 alkoksi.Prijava sadrži još 17 patentnih zahteva.