Patent AR-107377-A2 (AR)
Title: Compuestos derivados de tetrahidroquinolina
Inventor: MOTOMURA DAISUKE
IPC: C07D491/056
Filed: 2017-01-17
Abstract: La presente solicitud divulga compuestos derivados de tetrahidroquinolina, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo que posee una actividad inhibitoria contra proteína de transferencia de colesteril éster (CETP). Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por que posee la fórmula (1), en donde R¹ es un átomo de hidrógeno, un grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, un grupo carbamoilo opcionalmente sustituido, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo alcanoilo opcionalmente sustituido, un grupo monocíclico o heterocíclico bicíclico saturado o no saturado que contiene 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de oxígeno, azufre y átomos de nitrógeno (el grupo heterocíclico es opcionalmente sustituido), o un grupo carbonilo monocíclico o heterocíclico bicíclico saturado o no saturado que contiene 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico opcionalmente sustituido); R² es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo opcionalmente sustituido; R³ es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo opcionalmente sustituido; R⁴ es un grupo alquileno opcionalmente sustituido; R⁵ es un grupo monocíclico o heterocíclico bicíclico saturado o no saturado que contiene 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno, en donde el grupo heterocíclico es sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados de los grupos siguientes, o dicho grupo heterocíclico es sustituido por 1 a 5 sustituyentes seleccionados de grupos siguientes y además por un átomo halógeno, un grupo oxo y/o hidroxilo: grupo ciano, grupo nitro, grupo carboxilo, grupo sulfo, grupo alquilo C₃₋₁₀, grupo alquilo sustituido, grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido, grupo alquenilo opcionalmente sustituido, grupo alcoxilo C₃₋₁₀, grupo alcoxilo sustituido, grupo cicloalcoxilo opcionalmente sustituido, grupo alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, grupo carbamoilo opcionalmente sustituido, grupo carbamimidoilo opcionalmente sustituido, grupo alquiltio opcionalmente sustituido, grupo alquilsulfinilo opcionalmente sustituido, grupo alquilsulfonilo opcionalmente sustituido, grupo amino opcionalmente sustituido, grupo sulfamoilo opcionalmente sustituido, grupo alcanoilo opcionalmente sustituido, grupo monocíclico o heterocíclico bicíclico saturado o no saturado que contiene 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo heterocíclico es opcionalmente sustituido), un grupo oxilo monocíclico o heterocíclico bicíclico saturados o no saturado que contiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo oxilo heterocíclico es opcionalmente sustituido), y un grupo carbonilo monocíclico o heterocíclico bicíclico saturado o no saturado que contiene 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados de átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el grupo carbonilo heterocíclico es opcionalmente sustituido); R⁶, R⁷, R⁸ y R⁹ son independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, un grupo alcoxilo opcionalmente sustituido, un grupo alquilsulfoniloxilo opcionalmente sustituido o un grupo amino opcionalmente sustituido; o R⁶ y R⁷, ó R⁷ y R⁸, ó R⁸ y R⁹ pueden combinarse en los extremos para formar un grupo alquileno cuyo grupo alquileno puede contener 1 a 3 heteroátomos independientemente seleccionados de los átomos de nitrógeno, azufre y oxígeno, y puede tener un sustituyente(s); y R¹⁰ es un anillo aromático que contiene opcionalmente 1 a 3 heteroátomos independientemente seleccionados de átomos de oxígeno, azufre y nitrógeno (el anillo aromático es opcionalmente sustituido); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Reivindicación 19: Un compuesto de la fórmula (2), caracterizado por que los símbolos R¹, R², R³, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸ y R⁹ tienen el mismo significado como el definido en la reivindicación 1, o una sal del mismo.