Patent ES-2392600-T3 (ES)
Title: Inhibidores de las quinasas Janus
Inventor: SIU TONY
IPC: A61K31/495
Filed: 2008-09-08
Granted: 2012-12-12
Abstract: Un compuesto de la fórmula en la que D es N, NO o CR3; E es N, NO o CR3; G es N, NO o CR3; J es N, NO o CR3; L es -NH-M es (a) hidrógeno, (b) halo, (c) hidroxilo, (d) alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo constituido por halo, hidroxilo, SO2NR4R5, Si (CH3) 3 y Si (CH3) 3O (haloalquilo C1-6), 15 (e) alquenilo C2-6, (f) haloalquilo C1-6, que está opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-8, (g) cicloalquilo C3-8, (h) (alquilo C1-6) cicloalquilo C3-8, (i) arilo, que está sustituido opcionalmente con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo constituido por halo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-6 (que está sustituido opcionalmente con de uno a tres sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo constituido por ciano, halo, hidroxilo y NR4R5), alquenilo C2-6 (que está sustituido opcionalmente con hidroxilo), alquinilo C2-6 (que está sustituido opcionalmente con hidroxilo o Si (CH3) 3), O (haloalquilo C1-6), cicloalquilo C3-8 (que está sustituido opcionalmente con hidroxilo), heteroarilo (que está sustituido opcionalmente en el carbono o en el heteroátomo con R8), SOmNHR7, SOmR7, (alquilo C1-6) NHSOmR7, (C>=O) R8, (C>=O) OR8, (C>=O) NHR8, (C>=O) NH alquilo C1-3-heterociclilo, (C>=NH) NHR8, (C>=NOR8) alquilo C13, (C>=NO-alquilo C1-3- (C>=O) heterociclilo) alquilo C1-3 y (C>=NO-alquenilo C2-6) alquilo C1-3, (j) heteroarilo, que está sustituido opcionalmente en el carbono o en el heteroátomo con de uno a tres sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo constituido por halo, oxo, arilo y R8; 30 (k) heterociclilo, (j) (alquilo C1-6) arilo, que está sustituido opcionalmente en los grupos alquilo o arilo con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por dos halo y SOmNHR7, (m) C (O) R8, o (n) NR4R5; R1 es hidrógeno, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, O (alquilo C1-6), O (haloalquilo C1-6), arilo, heteroarilo, heterociclilo o NR4R5; R2 es hidrógeno, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, O (alquilo C1-6), O (haloalquilo C1-6), arilo, heteroarilo, heterociclilo o NR4R5; R3 es (a) hidrógeno, (b) halo, (c) hidroxilo, (d) alquilo C1-6; (e) alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con de uno a tres hidroxilos, 45 (f) alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en hidroxilo, heteroarilo y NR4R5; (g) haloalquilo C1-6, (h) O (alquilo C1-6), (i) O (haloalquilo C1-6), 50 (j) arilo, (k) heteroarilo sustituido opcionalmente en el carbono o en el heteroátomo con de uno a tres sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo constituido por hidroxilo, R8, alquilo C1-6 (heterociclilo), CH2 (C>=O) OR8 y NR4R5, (l) heterociclilo, (m) B (OH) 2, (n) NR4R5, (o) NHR6 o (p) NH (C>=O) R6; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es hidrógeno o alquilo C1-6; R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, NR4R5, -NH (alquilo C1-6) OR8, arilo, heteroarilo o heterociclilo (que está sustituido opcionalmente en el carbono o en el heteroátomo con R8), en el que dichos grupos alquilo están opcionalmente sustituidos con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados de hidroxi, halo, OR8, NR8SO2NR4R5, heteroarilo o heterociclilo; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, (cicloalquilo C3-6), heterociclilo, (alquilo C1-6) heterociclilo, alquilo C1-6) heteroarilo, en el que dicho grupo alquilo está opcionalmente sustituido con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo e hidroxi, y dicho grupo heteroarilo está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; R8 es hidrógeno o alquilo C1-6, en el que dicho alquilo está sustituido opcionalmente con de uno a dos hidroxilos; m es un número entero de cero a dos; o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo.