Patent AR-035479-A1 (AR)
Title: Derivados de eteres biarilicos y sus sales, composiciones farmaceuticas que los comprenden y procedimientos para el tratamiento de trastornos o afecciones
IPC: C07C217/58
Filed: 2000-02-21
Abstract: Derivados de éteres biarílicos y sus sales farmacéuticamente aceptables que son útiles y presentan actividad como inhibidores de la recaptación de monoaminas (por ejemplo, serotoniNa, norepinefrina y dopamina), composiciones farmacéuticas que los contienen y procedimientos de uso de los mismos para tratar enfermedades del sistema nervioso central (SNC) y otros trastornos. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1) en la que el anillo de fenilo A y el anillo de fenilo B, pueden reemplazarse cada uno, independientemente por un grupo naftilo, y en la que cuando el anillo de fenilo A se reemplaza por un grupo naftilo, el oxígeno etéreo de estructura (I) y el carbono al que están unidos R3, R4 y NR1R2, están unidos a átomos de carbono del anillo adyacentes del grupo naftilo, y ninguno de dichos átomos de carbono del anillo adyacentes es también adyacente a un átomo de carbono del anillo condensado de dicho grupo naftilo; n y m se seleccionan, independientemente, entre 1, 2 o 3; R1 y R2 se seleccionan, independientemente, entre hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4 y alquinilo C2-4, o R1 y R2, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo saturado de 4 a 8 miembros que contiene uno o dos heteroátomos, incluyendo el nitrógeno al que están unidos R1 y R2, seleccionándose el segundo heteroátomo, cuando está presente, entre oxígeno, nitrógeno y azufre, con la condición de que dicho anillo no pueda contener dos átomos de oxígeno adyacentes o dos átomos de azufre adyacentes, y estando dicho anillo opcionalmente sustituido en los sitios de unión disponibles con uno a tres sustituyentes seleccionados, independientemente, entre hidroxi y alquilo C1-6; R3 y R4 se seleccionan, independientemente, entre hidrógeno y alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, o R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo carbocíclico saturado de 4 a 8 miembros, estando dicho anillo opcionalmente sustituido en los sitios de unión disponibles con uno a tres sustituyentes seleccionados, independientemente, entre hidroxi y alquilo C1-6; o R2 y R3, junto con el nitrógeno al que está unido R2 y el carbono al que está unido R3, forman un anillo saturado de 4 a 8 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos incluyendo el nitrógeno al que está unido R2, seleccionándose el segundo heteroátomo, cuando está presente, entre oxígeno, nitrógeno y azufre, con la condición de que dicho anillo no pueda contener dos átomos de oxígeno adyacentes o dos átomos de azufre adyacentes, y estando dicho anillo opcionalmente sustituido en los sitios de unión disponibles con uno a tres sustituyentes seleccionados, independientemente, entre hidroxi y alquilo C1-6; cada X se selecciona, independientemente, entre hidrógeno, halo (es decir, cloro, fluoro, bromo o yodo), alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de flúor, ciano, nitro, amino, alquil C1-4 amino, di-[alquil C1-4]amino, NR5(C=O) alquilo C1-4, SO2NR5R6 y SOp-alquilo C1-6, seleccionándose R5 y R6, independientemente, entre hidrógeno y alquilo C1-6 y siendo p 0, 1 o 2; y cada Y se selecciona, independientemente, entre hidrógeno, alquilo C1-6 y halo; con la condición de que: (a) no más de uno de NR1R2, CR3R4 y R2NCR3 pueda formar un anillo; y (b) al menos uno de X debe ser distinto de hidrógeno cuando (i) tanto R3 como R4 son hidrógenos, (ii) R1 y R2 se seleccionan, independientemente, entre hidrógeno y alquilo C1-4, y (iii) el anillo B está mono- o di-sustituido con respectivamente, uno o dos grupos halo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.