Patent AR-080228-A1 (AR)
Title: Derivados de piridina triciclicos medicamentos que contienen tales compuestos su uso y proceso para su preparacion
Inventor: BERTA DANIELA
Filed: 2011-02-18
Abstract: Los compuestos son inhibidores de la proteína de transferencia de éster de colesterol (CETP) por lo tanto, son adecuados para el tratamiento y prevencion de enfermedades que pueden influenciarse por la inhibicion de esta enzima. Composicion farmacéutica. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1) en la que R1 es un grupo arilo o heteroarilo mono- o bicíclico, de 5 a 10 miembros, donde el heteroarilo contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en N, O y S, y donde el arilo o el heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con R9, R10 y/o R11, donde R9 es hidrogeno, halogeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 completa o parcialmente sustituido con fluor, alcoxi C1-4 completa o parcialmente sustituido con fluor, pentafluorosulfanilo, ciano-alquilo C1-4, alquil C1-2-cicloalquilo C3-6, ciano-cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-2-alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4 o 3-(alquil C1-2)-oxetan-3-ilo; R10 es hidrogeno, halogeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 completa o parcialmente sustituido con fluor, alcoxi C1-4 completa o parcialmente sustituido con fluor, ciano-alquilo C1-4, metil-cicloalquilo C3-6, ciano-cicloalquilo C3-6, metoxi-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4 o 3-(alquil C1-2)-oxetan-3-ilo; R11 es hidrogeno o halogeno; o R9 y R10 juntos y con la inclusion de los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo de cicloalcano C5-6 en el que un grupo metileno puede estar opcionalmente reemplazado por oxígeno, donde el anillo, para el caso de un sistema de anillo de 6 miembros, puede contener opcionalmente un doble enlace, y/o donde el anillo puede estar opcionalmente mono- o disustituido con metilo, donde, para el caso en el que los dos grupos metilo están conectados al mismo carbono, los grupos metilo, junto con el carbono al que están conectados, pueden formar opcionalmente un anillo de ciclopropilo; R2 es alquilo C1-6, perfluoroalquilo C1-3, alcoxi C1-4-alquilo C1-4 o cicloalquilo C4-7, donde el cicloalquilo C4-7 puede estar opcionalmente mono- o disustituido con fluor, hidroxi, metoxi y/o alquilo C1-2 y donde, para el caso de sistemas de cicloalquilo C5-7, un grupo metileno puede estar opcionalmente reemplazado por oxígeno; R3 es hidrogeno o alquilo C1-4; R4 es hidrogeno o alquilo C1-4; o R3 y R4 juntos y con inclusion del átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de cicloalcano C3-7; R5 es hidrogeno o alquilo C1-4; R6 es alquilo C1-4; R7 es hidrogeno o alquilo C1-4; o R6 y R7 juntos y con inclusion del átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de cicloalcano C5-7 en el que un grupo metileno puede estar opcionalmente reemplazado por oxígeno, donde el anillo puede contener opcionalmente un doble enlace, y/o donde el anillo puede estar opcionalmente mono o disustituido con fluor, hidroxilo, alcoxi C1-2 y/o alquilo C1-2; R8 es hidrogeno, acetoxi, propioniloxi, metoxi o hidroxi; sus tautomeros, sus estereoisomeros, las mezclas de los mismos y las sales de los mismos.