Patent ES-2576182-T3 (ES)
Title: Derivados de heterocíclicos novedosos y su uso en el tratamiento de trastornos neurológicos
Inventor: BADIGER SANGAMESH
IPC: C07D487/04
Filed: 2012-01-11
Granted: 2016-07-06
Abstract: Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que X1 es CR1 o N; X3 es CR3 o N; X4 es CR4 o N; X5 es CR5; en donde uno y no más de uno de X1, X3 y X4 es N; R1 es hidrógeno; R2 es un grupo arilo, heteroarilo o heterociclilo no aromático G1, cuyo grupo G1 se sustituye opcionalmente por 1, 2, 3 o 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo, que consiste de ciano, amino, amino-alquilo (C1-8), N-alquilo (C1-4)-aminoalquilo (C1-8), N,N-dialquilo (C1-4)-amino-alquilo (C1-8), aminocarbonilo, tiocarbamoilo, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), hidroxi, oxo, alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno alquiltio (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), cicloalquilo (C3-8)-alcoxi (C1-8), alcoxi (C1-8)-alcoxi (C1-8); alcoxi (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8), alquiltio (C1-8)-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alquenoxi (C2-8), alquinoxi (C2-8) y un grupo cicloalquilo (C3-8), arilo, heteroarilo o heterociclilo no aromático G2, cuyo grupo G2 se sustituye opcionalmente por 1, 2, 3, o 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo, que consiste de ciano, aminocarbonilo, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), hidroxi, alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno-alquiltio (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8)-alcoxi (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8), alquiltio (C1-8)-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquenilo (C2-8) y alquinilo (C2-8); R3 es hidrógeno; R4 es hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno-alquiltio (C1-8)a, alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8)-alcoxi (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8), alquiltio (C1-8)-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquenilo (C2-8), o alquinilo (C2- 8); R5 es hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8), halógeno-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8), halógeno-alquiltio (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8)-alcoxi (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8), alquiltio (C1-8)-alcoxi (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquiltio (C1-8), alquenilo (C2-8), o alquinilo (C2- 8), o R4 y R5, tomados en conjunto son -C(H)>=C(H)-C(H)>=C(H)- o un grupo alquileno (C1-8), en el que 1 o 2 miembros de anillo de -CH2- del grupo alquileno (C1-8) se reemplazan opcionalmente con miembros de heteroanillos independientemente seleccionados del grupo que consiste de -N(H)-, N[alquilo (C1-8)]-, -O-,-S-, -S(>=O)- o -S(>=O)2-; R6 es alquilo (C1-8)), halógeno-alquilo (C1-6), hidroxi-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8), mercapto-alquilo (C1-8), alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8), amino-alquilo (C1-8); N-alquilo (C1-4)-amino-alquilo (C1-8), N,N-dialquilo (C1-4)>=aminoalquilo (C1-8), alquenilo (C2-8), o alquinilo (C2-8); R5 y R6, tomados en conjunto, son un grupo alquileno (C1-4), en el cual 1 miembrodel anillo -CH2- del grupo alquileno (C1-4) se reemplaza opcionalmente con un miembro de heteroanillo independientemente seleccionado del grupo, que consiste de N(H)-, -N[alquilo (C1-4)]-, -O-, -S-, -(>=O)- o -S(>=O)2-; E1 es -C(R7)(R8)- en donde cada uno de R7 y R8 es hidrógeno; E2 es -C(R11)(R12)-; cualquiera cada uno de R11 y R12 se selecciona independientemente del grupo, que consiste de hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo (C1-8), halógeno-alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8)-alquilo (C1-8) y alquiltio (C1-8)-alquilo (C1-8); o R11 y R12, tomados en conjunto, son oxo o -CR15R16-CR17R18- en donde R15, R16, R17 y R18 se seleccionan independientemente de hidrógeno y fluoro.