Patent AR-069065-A1 (AR)
Title: Compuesto derivado de piridina, composicion farmaceutica en base al compuesto, uso de este para preparar composiciones farmaceuticas y metodo para prevenir o tratar fibrosis y tumores
Inventor: FUJIO TABUSA
IPC: C07D401/12
Filed: 2008-10-28
Abstract: Los compuestos de la presente son útiles para prevenir y/o tratar fibrosis y tumores. Reivindicación 1: Un compuesto heterocíclico o una sal del mismo representado por la fórmula general (1) en la cual R¹ es un grupo un grupo R⁵-Z¹-, R⁵-B-N(R⁶)-, R⁵-N(R⁶)-B-, R⁵-N(R⁷)-, R⁵-N(R⁸)-CO-N(R⁹)-, R⁵-N(R¹⁰)-CS-N(R¹¹)-, R⁵-SO₂-N(R¹²)-, R⁵-CO-B¹-, R⁵-B²-CO-N(R¹²ᵃ)-, R⁵-B⁹-SO₂-N(R⁴⁷)-, R⁵-O-B¹⁰-SO₂-N(R⁴⁸)- o un grupo representado por la fórmula general (2), en la cual Z¹ es un grupo alquileno inferior o un grupo alquenileno inferior; R⁵ es un grupo heterocíclico, de 5 a 15 miembros, monocíclico, dicíclico o tricíclico, saturado o insaturado que tiene 1 a 4 átomos de nitrógeno, átomos de oxígeno o átomos de azufre (donde el anillo heterocíclico puede estar sustituido por 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en grupo oxo; alcoxi inferior, opcionalmente sustituidos por uno o más átomos de halógeno; alquilo inferior, opcionalmente sustituidos por uno o más átomos de halógeno; átomos de halógeno; grupos alquilo inferior-sulfonilo; grupos fenilo, opcionalmente sustituidos, en el anillo de fenilo, por uno o más grupos alquilo inferior, opcionalmente halogenados; grupos alquiltio inferior; grupos pirrolilo; grupo benzoilo; grupos alcanoilo inferior; grupos alcoxicarbonilo inferior; grupos alquilendioxi inferior; grupos piridilo; y grupos amino que pueden tener al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en grupos alquilo inferior y grupos alcanoilo inferior), grupos alquilo inferior, opcionalmente halogenados, grupos cicloalquilo, grupo naftilo, que puede tener, en el anillo de naftaleno, entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en grupos alquilo inferior, átomos de halógeno y grupos amino, opcionalmente sustituidos por al menos un sustituyente, seleccionado del grupo que consiste en grupos alquilo inferior y grupos alcanoilo inferior o un grupo representado por la fórmula general (3) en la cual R¹³ es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi, un átomo de halógeno, un grupo alquilo inferior, opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, un grupo alcoxi inferior, opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o grupos alcoxi inferior; un grupo alcanoiloxi inferior, un grupo alcoxicarbonilo inferior, un grupo alquilo inferior sustituido con un grupo alcoxicarbonilo inferior, un grupo ciano, un grupo fenilo, un grupo nitro, un grupo alcanoilamino inferior, un grupo alquilendioxi inferior, un grupo fenoxi, un grupo pirazoilo, opcionalmente sustituidos por uno o más grupos alquilo inferior, un grupo oxazolilo o un grupo pirrolilo; m es un número entero que varía entre 1 y 5, cuando m es un número cualquiera comprendido entre 2 y 5, los números 2 a 5 de R¹³s pueden ser iguales o diferentes; R⁴⁷ y R⁴⁸ son un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R⁶ es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior, opcionalmente sustituido por uno o más grupos alcoxi inferior, un grupo alcanoilo inferior, un grupo alquilsulfonilo inferior o un grupo fenilo-alquilo inferior; B es un grupo -CO- o un grupo alquileno inferior; R⁷ es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R⁸, R⁹, R¹⁰ y R¹¹ son un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R¹² y R¹²ᵃ son un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; B¹ y B³ son un grupo alquileno inferior; n es 0 ó 1; B² es un grupo alquenileno inferior; B⁹ es un grupo alquileno inferior o un grupo alquenileno inferior; B¹⁰ es un grupo alquileno inferior; R² es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; Y es CH o N; A¹ es un anillo heterocíclico seleccionado del grupo que consiste en grupos indoldi-ilo y grupos indolindi-ilo, donde el anillo heterocíclico puede tener al menos un sustituyente; T es un grupo -N(R¹⁴)-B⁴-CO-, un grupo -B⁵-CO- o un grupo -CO-; R¹⁴ es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior, opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, un grupo cicloalquilo, un grupo cicloalquilcarbonilo, un grupo alcanoilo inferior, opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, un grupo alquenilo inferior, un grupo alcanoilo inferior sustituido con amino, opcionalmente sustituido por uno o más grupos alquilo inferior o un grupo alquilsulfonilo inferior; B⁴ es un grupo alquileno inferior; B⁵ es un grupo alquenileno inferior o un grupo alquileno inferior, opcionalmente sustituido por uno o más grupos hidroxi; R³ es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (el grupo alquilo puede estar sustituido por uno o más grupos fenilo o grupos amino, opcionalmente sustituidos por uno o más grupos alquilo inferior); R⁴ es (4-1) un grupo alquilo inferior, opcionalmente sustituido por uno o más grupos hidroxi; (4-2) un grupo cicloalquilo, opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente, seleccionado del grupo que consiste en grupo hidroxi y grupos alquilo inferior; (4-3) un grupo fenilo, opcionalmente sustituido, en el anillo de fenilo, por 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en grupos alquilo inferior; grupos alcoxi inferior, opcionalmente sustituidos por uno o más átomos de halógeno; átomos de halógeno; grupos amino-alcoxi inferior, opcionalmente sustituidos por uno o más grupos alquilo inferior; grupos alquilo inferior sustituidos con un grupo hidroxi; grupos fenilo-alquilo inferior; grupos alquinilo inferior; grupos amino, opcionalmente sustituidos por uno o más grupos alquilo inferior o grupos alquilo inferior-sulfonilo; grupos alquiltio inferior; grupos cicloalquilo; grupo feniltio; grupos adamantilo; grupos anilino, opcionalmente sustituidos por uno o más átomos de halógeno en el anillo de fenilo; grupos alcoxicarbonilo inferior; grupos pirrolidinilo, opcionalmente sustituidos por uno o más grupos oxo en el anillo de pirrolidina; grupos alcanoilamino inferior; un grupo ciano; y un grupo fenoxi; (4-4) un grupo fenilo-alquilo inferior, opcionalmente sustituido, en el anillo de fenilo, por 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en átomos de halógeno; grupos alcoxi inferior, opcionalmente sustituidos por uno o más átomos de halógeno; grupos alquilo inferior; y grupos tetrazolilo, opcionalmente sustituidos por uno o más grupos alquilo inferior o grupos alcoxi inferior-alquilo inferior; (4-5) grupo alquilo inferior sustituido con un alcoxi inferior-carbonilo; (4-6) un grupo 1,2,3,4-tetrahidroquinolilo que puede tener, en el anillo de tetrahidroquinolina, entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en grupo oxo, grupos alcoxi inferior y grupos alquilendioxi inferior; (4-7) un grupo cicloalquilo-alquilo inferior; (4-8) un grupo piridilo-alquilo inferior; (4-9) un grupo alquilo inferior sustituido con un grupo amino, opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente, seleccionado del grupo que consiste en grupos alquilo inferior y grupos alcanoilo inferior; (4-10) un grupo pirrolidinilo-alquilo inferior; (4-11) un grupo fenilo- alquenilo inferior; (4-12) un grupo anilino-carbonilo-alquilo inferior, opcionalmente sustituido por uno o más grupos alquilo inferior en el anillo de fenilo; (4-13) un grupo indolilo; (4-14) un grupo piperazinilo-alquilo inferior que puede tener, como sustituyente en el anillo de piperazina, un grupo seleccionado del grupo que consiste en grupos alquilo inferior y grupos fenilo-alquilo inferior, opcionalmente sustituidos por uno o más grupos alquilendioxi inferior en el anillo de fenilo; (4-15) un grupo amidino-alquilo inferior, opcionalmente sustituido por uno o más grupos alquilo inferior; (4-16) un grupo fluorenilo; (4-17) un grupo carbazolilo, opcionalmente sustituido por uno o más grupos alquilo inferior en el anillo de carbazol; (4-18) un grupo alquilo inferior sustituido con ciano; o (4-19) un grupo 2,3-dihidrobenzo[d]imidazo[2,1-b]tiazolilo; y R³ y R⁴, junto con el átomo de nitrógeno al cual se unen, pueden unirse entre sí, ya sea directamente o por medio de un átomo de nitrógeno o un átomo de azufre y formar un anillo heterocíclico de 5 a 10 miembros, saturado o insaturado o un grupo representado por la fórmula general (4) donde el anillo heterocíclico saturado puede tener al menos un sustituyente.