Patent AR-089284-A1 (AR)
Title: Dihidropirimidinoisoquinolinonas y composiciones farmaceuticas de las mismas para el tratamiento de trastornos inflamatorios
IPC: A61K31/519
Filed: 2012-12-17
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto según la fórmula (1), donde R¹ es H, Me, o halo; L¹ está ausente o es -O-, -S-, o -NR⁴ᵃ-; G es R², -W-L²-R², o -W-L³-R³; W es alquileno C₁₋₄, alquenileno C₂₋₄ que tiene un enlace doble, o alquinileno C₂₋₄ que tiene un enlace triple; L² está ausente o es -O-; R² es H, alquilo C₁₋₈, opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados independientemente entre OH, halo, CN, alcoxi C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, heterocicloalquilo de 4 - 6 miembros que comprende de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre S, y O, heteroarilo de 5 - 6 miembros que comprende de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre N, S, y O, y fenilo, cicloalquenilo C₄₋₇ que comprende un enlace doble, heterocicloalquenilo de 5 - 7 miembros que comprende un enlace doble, y uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O, y S, cicloalquilo C₃₋₇ opcionalmente sustituido con uno o más grupos R⁵ seleccionados independientemente, heterocicloalquilo de 4 - 10 miembros que comprende de uno a dos heteroátomos seleccionados independientemente entre S, y O, opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R⁵ seleccionados independientemente, heteroarilo de 5 - 10 miembros que comprende de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre N, S, y O opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R⁶ seleccionados independientemente, o arilo C₆₋₁₀ opcionalmente sustituido con uno o más grupos R⁶ seleccionados independientemente; L³ es -NR⁴ᵇ-; R³ es alquilo C₁₋₄ sustituido con arilo C₆₋₁₀ opcionalmente sustituido con uno o más grupos R⁷ seleccionados independientemente, o heteroarilo de 5 - 10 miembros que comprende de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre N, S, y O, opcionalmente sustituido con uno o más grupos R⁷ seleccionados independientemente, heteroarilo de 5 - 10 miembros que comprende de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre N, S, y O, opcionalmente sustituido con uno o más grupos R⁷ seleccionados independientemente, o arilo C₆₋₁₀ opcionalmente sustituido con uno o más grupos R⁷ seleccionados independientemente; cada R⁴ᵃ y R⁴ᵇ se selecciona independientemente entre H, alquilo C₁₋₄, y cicloalquilo C₃₋₇; R⁵ es oxo o R⁶; R⁶ es OH, halo, -NO₂, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados independientemente entre halo, y OH, alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados independientemente entre halo, y OH, cicloalquilo C₃₋₇, -C(=O)OR⁸, -C(=O)NR⁹R¹⁰, -NHC(=O)-alquilo C₁₋₄, -CN, fenilo, -O-fenilo, heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros que comprende de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O, y S, o heteroarilo de 5 - 6 miembros que comprende de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O, y S, opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C₁₋₄ seleccionado independientemente, alcoxi C₁₋₄, CN, halo, y -C(=O)OR¹¹; R⁷ es alquilo C₁₋₄, o halo; y cada uno de R⁸, R⁹, R¹⁰ y R¹¹ se selecciona independientemente entre H y alquilo C₁₋₄, una sal farmacéuticamente aceptable, o un solvato, o un solvato de las sales farmacéuticamente aceptables.