Patent AR-090005-A1 (AR)
Title: Imidazo[1,2-a]pirimidinas y piridinas sustituidas
Inventor: STUART DR INCE
IPC: C07D487/04
Filed: 2011-07-12
Abstract: Estos compuestos son inhibidores efectivos de la vía Pi3K/Akt efectivos como anticancerosos; procesos para su producción y una composición farmacéutica en base al compuesto. El compuesto es útil en el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas y trastornos relacionados con la apoptosis. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1) en donde R¹ es hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, CO-alquilo C₁₋₆, C₍O₎OR¹⁰, CO(NR⁸R⁹), NR⁸R⁹, NH-C(O)NR⁸R⁹, NH-C(O)R¹¹, alquinilo C₂₋₆, o un grupo seleccionado entre alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alcoxi C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, arilo, heteroarilo, -alquilen C₁₋₆-arilo, -alquilen C₁₋₆-heteroarilo, -O-cicloalquilo C₃₋₇, -O-arilo, -O-heterociclilo C₃₋₇, -O-heteroarilo, -O-alquilen C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₇, -O-alquilen C₁₋₆-arilo, -O-alquilen C₁₋₆-heterociclilo C₃₋₇, -O-alquilen C₁₋₆-heteroarilo, en donde dicho grupo está opcionalmente substituido, una o más veces, en forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: hidroxi, hidrógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₆, -NR⁸R⁹, ciano, (=O), -C(O)NR⁸R⁹, -C(O)OR¹⁰, -NHC(O)R¹¹, -NHS(O)₂R¹¹, heteroarilo, donde dicho sustituyente puede estar opcionalmente sustituido con alcoxi C₁₋₆; R² es hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, -CO-alquilo C₁₋₆, C₍O₎OR¹⁰, CO(NR⁸R⁹), NR⁸R⁹, -NH-C(O)R¹¹, -NH-C(O)NR⁸R⁹, -NHS(O)₂R¹¹ o un grupo seleccionado entre alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alcoxi C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, arilo, heteroarilo, en donde dicho grupo está opcionalmente substituido, una o más veces, en forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: hidroxi, hidrógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₆, -NR⁸R⁹, ciano, -C(O)NR⁸R⁹, -C(O)OR¹⁰, -NHC(O)R¹¹, -NHS(O)₂R¹¹, NH-(alquil C₁₋₆)-O-alquilo C₁₋₆; R³ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆; R⁴ es fenilo opcionalmente sustituido con alquilo C₁₋₆, halógeno, ciano; R⁵ es hidrógeno, halógeno; R⁶ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆; A es N, C(R⁷); R⁷ es hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, C(O)OR¹⁰, CO(NR⁸R⁹), cicloalquilo C₃₋₇, o un grupo seleccionado entre alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alcoxi C₁₋₆, arilo, heteroarilo, donde dicho grupo está opcionalmente substituido, una o más veces, en forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: : hidroxi, halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₆, -NR⁸R⁹, ciano, -C(O)NR⁸R⁹, -C(O)OR¹⁰, -NHC(O)R¹¹, -NHS(O)₂R¹¹; X es -CH₂-; Y es -CH₂-, -CH(OH)-; R⁸, R⁹ que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, hidroxi, cicloalquilo C₃₋₇ o un grupo seleccionado entre alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₆, donde dicho grupo está opcionalmente substituido, una o más veces, en forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: halógeno, hidroxi, mono- o di-alquilamino C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, o cicloalquilo C₃₋₇ o, R⁸ y R⁹ junto con el nitrógeno al cual están unidos pueden también formar un anillo heterocíclico C₃₋₆ saturado o insaturado, que está opcionalmente sustituido con (=O); R¹⁰ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆; R¹¹ es alquilo C₁₋₄ (opcionalmente sustituido de manera igual o diferente una o más veces con halógeno, hidroxi) o, cicloalquilo C₃₋₇; o un N-óxido, una sal, un tautómero o un estereoisómero de dicho compuesto, o una sal de dicho N-óxido, tautómero o estereoisómero.