Patent AR-088702-A1 (AR)
Title: Derivados de carboxamida y urea, basados en pirazolilo sustituido, que presentan una porcion fenilo sustituida con un grupo que contiene o como ligando de receptor vainilloide
Inventor: JEEWOO PROF DR LEE
IPC: A61K31/4155
Filed: 2012-11-08
Abstract: Se relaciona con derivados de carboxamida y urea basados en pirazolilo sustituidos que presentan una porción fenilo sustituida con un grupo que contiene O como ligandos de receptor vainilloide, con composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos y también con estos compuestos para uso en el tratamiento y/o profilaxis de dolor y enfermedades y/o trastornos adicionales. Reivindicación 1: Compuesto sustituido de la fórmula general (1) en la cual R¹⁰¹, R¹⁰² y R¹⁰³ se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste de H, F, Cl, Br, CFH₂, CF₂H, CF₃, CN, CH₂-OH, CH₂CH₂-OH, CH₂-OCH₃, CH₂CH₂-OCH₃, OCFH₂, OCF₂H, OCF₃, OH, NH₂, un alquilo C₁₋₄ o un O-alquilo C₁₋₄, un NH-alquilo C₁₋₄ y un N(alquilo C₁₋₄)₂, en donde el alquilo C₁₋₄ en cada caso está no sustituido; R² representa CF₃, un alquilo C₁₋₄ no sustituido o un cicloalquilo C₃₋₆ no sustituido; R⁷ y R⁹ se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste de H, F, Cl, Br, CFH₂, CF₂H, CF₃, CN, OH, OCF₃, un alquilo C₁₋₄ y un O-alquilo C₁₋₄, en donde el alquilo C₁₋₄ en cada caso está no sustituido; A indica N, CH o C(CH₃); p indica 0 ó 1; R¹¹⁵ representa H o un alquilo C₁₋₆ el cual está no sustituido o mono-, di- o trisustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes que se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste de OH y OCH₃; B indica C(R¹¹⁶ᵃ)(R¹¹⁶ᵇ), en donde R¹¹⁶ᵃ se selecciona del grupo que consiste de H, CH₃, CH₂OH y OH, y R¹¹⁶ᵇ se selecciona del grupo que consiste de H, CH₃ y CH₂OH, con la condición de que R¹¹⁶ᵃ no puede indicar OH cuando R¹¹⁵ representa H, o R¹¹⁶ᵃ y R¹¹⁶ᵇ junto con el átomo del carbono que los conecta forma un cicloalquilo C₃₋₆ no sustituido o un heterociclilo de 3 a 6 miembros no sustituido en donde por lo menos un miembro del anillo del heterociclilo se selecciona del grupo que consiste de O, S, N, NH y N(alquilo C₁₋₄), o B indica C(R¹¹⁶ᶜ)(R¹¹⁶ᵈ)-C(R¹¹⁷ᵃ)(R¹¹⁷ᵇ), en donde R¹¹⁶ᶜ se selecciona del grupo que consiste de H, CH₃, CH₂OH y OH, y R¹¹⁶ᵈ se selecciona del grupo que consiste de H, CH₃ y CH₂OH, o R¹¹⁶ᶜ y R¹¹⁶ᵈ junto con el átomo del carbono que los conecta forma un cicloalquilo C₃₋₆ no sustituido o un heterociclilo de 3 a 6 miembros no sustituido, en donde por lo menos un miembro del anillo del heterociclilo se selecciona del grupo que consiste de O, S, N, NH y N(alquilo C₁₋₄), R¹¹⁷ᵃ se selecciona del grupo que consiste de H, CH₃, CH₂OH y OH, y R¹¹⁷ᵇ se selecciona del grupo que consiste de H, CH₃ y CH₂OH, con la condición de que R¹¹⁷ᵃ no puede indicar OH cuando R¹¹⁵ representa H, o R¹¹⁷ᵃ y R¹¹⁷ᵇ junto con el átomo del carbono que los conecta forma un cicloalquilo C₃₋₆ no sustituido o un heterociclilo de 3 a 6 miembros no sustituido en donde por lo menos un miembro del anillo del heterociclilo se selecciona del grupo que consiste de O, S, N, NH y N(alquilo C₁₋₄), opcionalmente en forma de un estereoisómero único o una mezcla de estereoisómeros, en forma de un compuesto libre y/o una sal fisiológicamente aceptable y/o un solvato fisiológicamente aceptable del mismo.