Patent AR-065208-A1 (AR)
Title: Derivados de tetrahidronaftaleno sustituidos con heterociclos o sus analogos bencilsustituidos, metodo de preparacion, medicamentos que los contienen y usos de los mismos, como ligandos de receptores 5-ht7, en patologias asociadas al snc, entre otras.
Filed: 2008-02-06
Abstract: Los procedimientos para su preparacion, medicamentos que comprenden estos compuestos, así como a su uso en la preparacion de un medicamento para el tratamiento de seres humanos o animales, de patologías asociadas al SNC, entre otras. Reivindicacion 1: Derivados de tetrahidro-naftaleno sustituidos con heterociclo de la formula general (1) o su análogo bencil-sustituido de la formula general (2) en la que K-L-M-J forman conjuntamente = CH-X-Y = CH-, en el que cualquier H adecuado puede estar sustituido con R6 y/o R7, y en la cual X se selecciona entre NR8, O o S, mientras que Y se selecciona entre N o CH; = CH-X-Y-C(O)-, en el que cualquier H adecuado puede estar sustituido con R6 y en el cual uno de X e Y es NR8, mientras que el otro se selecciona entre NR8a, S u O; = CH-X-Y-C(O)- en el que uno de X e Y es CH2, mientras que el otro se selecciona entre NR8, S u O, en el que cualquier H adecuado H se puede sustituir por R6 y/o R7; = CR6-N = N-C(O)-; o = CR9- X1 = Y-X2 = CR9a-, en el que dos de Y, X1 y X2 son CH, mientras que el otro se selecciona entre CH o N, en el que cualquier H adecuado puede estar sustituido con R6; R1 se selecciona entre el grupo constituido por hidrogeno; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o no saturado, de manera opcional al menos monosustituido; o un alquil-arilo de manera opcional al menos monosustituido; R3 y R4 se seleccionan de manera independiente entre sí entre hidrogeno; halogeno, OH, SH, NH2 un radical alifático lineal o ramificado, saturado o no saturado, de manera opcional al menos monosustituido; u O-R siendo R un radical alifático lineal o ramificado, saturado o no saturado, de manera opcional al menos monosustituido; R6 y R7 se seleccionan de manera independiente entre sí entre hidrogeno; halogeno, OH, SH, NH2 un radical alifático que es lineal o ramificado, saturado o no saturado, de manera opcional al menos monosustituido con F, CI, Br, I, SH u OH; u O-R siendo R un radical alifático que es lineal o ramificado, saturado o no saturado, de manera opcional al menos monosustituido con F, CI, Br, I, SH u OH; R8 y R8a se seleccionan de manera independiente entre sí entre hidrogeno; o un radical alifático que es lineal o ramificado, saturado o no saturado, de manera opcional al menos monosustituido con F, CI, Br, I, SH u OH; R9 y R9a se seleccionan de manera independiente entre sí entre hidrogeno; halogeno, OH, SH, NH2 un radical alifático que es lineal o ramificado, saturado o no saturado, de manera opcional al menos monosustituido con F, CI, Br, I, SH u OH; u O-R siendo R un radical alifático que es lineal o ramificado, saturado o no saturado, de manera opcional al menos monosustituido con F, CI, Br, I, SH u OH; opcionalmente en forma de uno de sus estereoisomeros, preferiblemente enantiomeros o diastereomeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisomeros, preferiblemente enantiomeros o diastereomeros, en cualquier relacion de mezcla, o una sal, preferiblemente una sal fisiologicamente aceptable del mismo, o un solvato correspondiente, respectivamente; con las siguientes condiciones si K-L-M-J forman conjuntamente =CR9-X1=Y-X2=CR9a, en la que X1 y X2 son CH; que si Y es CH, R3 y son hidrogeno, y R9 y R9a son OCH3, entonces R1 no puede ser hidrogeno; que si Y es CH, uno de R3 o R4 es hidrogeno, mientras el otro es OCH3, y uno de R9 y R9a es hidrogeno, mientras el otro es CI, entonces R1 no puede ser metilo; y que si Y es CR6 siendo R6 CF3, uno de R3 o R4 es hidrogeno, mientras el otro es OCH3, y R9 y R9a son hidrogeno, entonces R1 no puede ser metilo; y/o que si Y es CH, uno de R3 o R4 es hidrogeno, mientras el otro es OH, y R9 y R9a son hidrogeno, entonces R1 no puede ser hidrogeno o iso-propilo.