Patent CO-4990962-A1 (CO)
Title: Compuestos 4-(2-ceto-1-benzilimida-zolinil) piperidina como antagonistas del receptor orl1
Inventor: FUMITAKA ITO
IPC: A61P29/00
Filed: 1999-01-19
Abstract: Un compuesto con la siguiente fórmula I:o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que R1 y R2 son independientemente alquilo C1 -C4 ; R1 y R2 , junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo mono-, bi-, tri- oespirocíclico que tiene entre 6 y 13 átomos de carbono, en el que el grupo cíclico está opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C1 -C4 , alquileno C2 -C4 , alcoxi C1 -C4 , hidroxi, oxo, =CH2 y =CH-alquilo C1 -C4 ;R3 es alquilo C1 -C7 , alquenilo C2 -C5 , alquinilo C2 -C5 , fenil-alquilo-C1 -C5 , fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados entre flúor, alquilo C1 -C3 y alcoxi C1 -C3 , o un grupo heteroarilo seleccionado entre furilo, tienilo, pirrolilo y piridilo, en el que dicho grupo heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, alquilo C1 -C3 y alcoxi C1 -C3 , con la condición de que cuando ambos R1 y R2 son alquilo C1 -C4 , entonces R3 es distinto a alquilo C1 -C7 , alquenilo C2 -C5 y alquinilo C2 -C5 ; R4 se selecciona entre:1) hidrógeno, 2) alquilo (C1 -C8 ), cicloalquilo (C3 -C7 ), alquenilo (C2 -C8 ), alquinilo (C2 -C8 ), alquilo (C1 -C6 )-Z-, alquilo (C1 -C6 )-Z-alquilo (C1 -C6 ), cicloalquilo (C3 -C7 )-Z-alquilo (C1 -C6 ), alquenilo (C2 -C6 )-Z-alquilo (C1 -C6 ) o alquinilo (C2 -C6 )- Z-alquilo (C1 -C6 ), opcionalmente mono o disustituido donde Z se selecciona entre O, S, SO, SO2 , CO, CO2 , OCO, NR, CONR y NRCO, donde R es hidrógeno o alquilo (C1 -C6 ) y los sustituyentes a unirse al radical alquilo, alquenilo, alquinilo o cicloalquilo se seleccionan independientemente entre halógeno, - 2 -hidroxi, carboxi, amino, monoAND#8209; o diAND#8209;(alquil C1 AND#8209;C4 ) amino, hidrazino, azido, ureido, amidino y guanidino; o 3) arilo, heterocíclico, arilalquilo (C1 AND#8209;C5 ), heterocíclico alquilo (C1 AND#8209;C5 ), heterocíclicoAND#8209;heterocíclico alquilo (C1 AND#8209;C5 ); arilheterocíclico alquilo (C1 AND#8209;C5 ); heterocíclicoAND#8209;ZAND#8209;alquilo (C1 AND#8209;C5 ), arilAND#8209;ZAND#8209;alquilo (C1 AND#8209;C5 ), arilalquilo (C1 AND#8209;C5 )AND#8209;ZAND#8209;alquilo (C1 AND#8209;C5 ) o heterocíclico alquilo (C1 AND#8209;C5 )AND#8209;ZAND#8209;alquilo (C1 AND#8209;C5 ), opcionalmente mono o disustituido, en el que Z se selecciona entre O, S, SO, SO2 , CO, CO2 , OCO, NR, CONR y NRCO, en el que R es hidrógeno o alquilo (C1 AND#8209;C6 ) y los sustituyentes a los que se une el radical arilo o heterocíclico se seleccionan independientemente entre halógeno, hidroxi, carboxi, alquilo (C1 AND#8209;C4 ), halo alquilo (C1 -C4 ), alcoxi (C1 AND#8209;C4 ), alquilo (C1 AND#8209;C4 )AND#8209;COAND#8209;, alquil (C1 AND#8209;C4 ) aminoAND#8209;COAND#8209;, fenilo, bencilo, amino, monoAND#8209; o di(alquil C1 AND#8209;C4 )amino, hidrazino, azido, ureido, amidino y guanidino; R5 se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1 AND#8209;C3 , alcoxi C1 AND#8209;C3 , alquil (C1 AND#8209;C3 ) sulfonilo, CF3 , carboxi, hidroxi, amino, alquilamino, acilamino, arilcarbonilo, alquilcarbonilo e hidroxialquilo y n es 0, 1, 2, 3 ó 4.