Patent AR-081671-A1 (AR)
Title: Derivados de 6,7-dihidro-5h-benzo[7]anulenos, preparaciones farmaceuticas que los contienen y su uso para la preparacion de medicamentos
Inventor: WINTERMANTEL TIM
IPC: A61K31/10
Filed: 2011-06-27
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto, caracterizado porque es de la fórmula química general (1), en donde R1, R2, R3 y R4 son, de manera independiente entre sí, hidrógeno o flúor, en donde al menos un sustituyente seleccionado entre R1, R2, R3 y R4 es flúor; R5, R6 y R7 son, de manera independiente entre sí, hidrógeno, flúor, cloro, bromo, metilo, etilo, trifluorometilo o nitrilo; X se selecciona del grupo que comprende hidrógeno, -alquil C1-6-, -cicloalquil C3-8-, -alquenilo C2-6-, alquinilo C2-6-, -alquil C1-6-S(O)2, alquilcarbonil C1-6-, fenil-alquil C1-6, que opcionalmente puede estar mono, di o polisustituido con -OH, halógeno, -CN, -NR8R9, -C(O)NR10R11, -N(R10)C(O)NR10R11, -haloalcoxi C1-6-, alcoxi C1-6-, -C(O)OH, -C(O)O-alquilo C1-6 o -C(O)O-bencilo, opcionalmente también se pueden cambiar átomos de hidrógeno por átomos de deuterio; R8 y R9 son, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, fenilo o bencilo opcionalmente sustituido con halógeno o deuterio; R10 y R11 son hidrógeno o alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, fenilo o bencilo opcionalmente sustituidos con halógeno o deuterio; Y es un -alquilo C1-4 perfluorado o parcialmente fluorado o un cicloalquilo C3-8 perfluorado o parcialmente fluorado; m es 4, 5, 6 ó 7; n es 2, 3, 4, 5 ó 6; p es 0, 1 ó 2; q es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; y una sal, solvato o sal de solvato, incluyendo todas las modificaciones cristalinas, del mismo, del mismo.Reivindicación 10: Uso de un compuesto definido en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizado porque es para preparar un medicamento para inducir la ovulación, para inhibir la maduración de esperma; para paliar los síntomas de la andropausia y menopausia, es decir, para la terapia de sustitución hormonal masculina y femenina, para la prevención o profilaxis y para el tratamiento de molestias que acompañan la dismenorrea, de sangrados uterinos disfuncionales, del acné, de enfermedades cardiovasculares, de la hipercolesterolemia, de la arterioesclerosis, de la proliferación de células de músculos lisos arteriales, del síndrome de dificultad respiratoria en el recién nacido, de la hipertensión sanguínea pulmonar primarias, de la osteoporosis, de la pérdida de hueso en mujeres posmenopáusicas, en mujeres con histerectomía o en mujeres que fueron tratadas con agonistas o antagonistas LHRH, de la artritis reumatoide, de la enfermedad de Alzheimer; de la endometriosis; de miomas; de tumores hormonodependientes (también en mujeres premenopáusicas), por ejemplo el carcinoma de mama o el carcinoma de endometrio, de la infertilidad, de enfermedades prostáticas, de enfermedades benignas de las mamas como por ejemplo la mastopatía, del ataque de apoplejía, de Alzheimer y otras enfermedades del sistema nervioso central que van acompañadas con la muerte celular de neuronas. Reivindicación 11: Medicamento que contiene un compuesto como el definido en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizado porque se usa en combinación con otra sustancia activa, particularmente con análogos de LHRH, para el tratamiento de la endometriosis.