Patent ES-2351949-T3 (ES)
Title: Derivados de azaspiro.
Inventor: BISSANTZ CATERINA
IPC: A61K31/438
Filed: 2007-12-19
Granted: 2011-02-14
Abstract: Un compuesto con la fórmula general (I) **(Ver fórmula)**en el que U es O y V es CH2, o U es O y V es C=O, o U es CH2 y V es O, o U-V es -CH=CH-, o U-V es -CH2-CH2-, o U es CH2, V es NR7; o 10 U es C=O y V es NR7, o U es C=O y V es O; una o dos de las variables W, X, Y y Z son nitrógeno, siendo el resto de las variables CR8; R1 es H, alquilo-C1-12, opcionalmente sustituido con CN u OH, haloalquilo-C1-6, alquenilo-C2-12, -(CRiRii)m-Ra, en el que Ri y Rii son independientemente el uno del otro H, metilo, o etilo; en el que m es de 0 a 4; en el que Ra es fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros o cicloalquilo de 3 a 7 miembros, que están opcionalmente sustituidos con uno o más A, -NRbRc, en el que Rb y Rc son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxi, alquilo-C1-6, -S(O)2-alquilo-C1-6, o -C(O)-alquilo-C1-6, - (CRiiiRiv)n-C(O)Rd, en el que Riii y Riv son independientemente el uno del otro H, metilo, o etilo; en el que n es de 0 a 4; en el que Rd es alcoxi-C1-6, -NReRf, en el que Re y Rf son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo-C1-6, o -(alquileno-C2-6)-NRgRh; en el que Rg y Rh son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo-C1-6, o -C(O)Oalquilo-C1-6, fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros o cicloalquilo de 3 a 7 miembros, que está opcionalmente sustituido con uno o más A, - S(O)2-fenilo, en el que fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más halo, haloalquilo-C1-6, alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6, haloalcoxi-C1-6, nitro, hidroxi o ciano; -S(O)2-alquilo-C1-6, -S(O)2N(alquilo-C1-6)2, -S(O)2NH(alquilo-C1-6); A es halo, alquilo-C1-6, haloalquilo-C1-6, hidroxialquiloC1-6, cianoalquilo-C1-6, alcoxi-C1-6, haloalcoxi-C1-6, -S(O)0-2 alquilo-C1-6, nitro, hidroxi, ciano, -(alquileno-C1-6)-O-alquilo-C1-6, -(alquileno-C1-6)-O-haloalquilo-C1-6, -(alqui-leno-C1-6)-OR''', -C(O)O alquilo-C1-6, -C(O) alquilo-C1-6, -C(O)OR''', -C(O)R''', -C(O)NR'R'', -S(O)2NR'R'', -(CH2)xNR'R'', -(CH2)x-NR'C(O)-alquilo-C1-6, -(CH2)x-NR'S(O)2alquilo-C1-6, -(CH2)x-cicloalquilo-C3-6, -(CH2)x-R''', en los que x es de 0 a 4, R' y R'' son cada uno independientemente H o alquiloC1-6, o R' y R'' junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 5 o 6 miembros que comprende uno o dos heteroátomos seleccionados de entre N, O o S, que pueden estar opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre halo, haloalquilo-C1-6, alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6, haloalcoxi-C1-6, nitro y ciano, y R''' es fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros, opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres halo, haloalquilo-C1-6, alquilo-C1-6, o alcoxi-C1-6, R2 es hidrógeno, alquilo-C1-6, -C(O)Rn, en el que Rn es alquilo-C1-6, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, opcionalmente sustituido con uno, dos o tres alquilo-C1-6, -C(O)Oalquilo-C1-6, o -S(O)2-alquilo-C1-6, NRjRk, en el que Rj y Rk son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo-C1-6, -(alquileno-C2-6)-NRlRm; en el que Rl y Rm son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo-C1-6, o -C (O)O-alquilo-C1-6; R3, R4, R5, R6 son cada uno independientemente hidrógeno, halo, alquilo-C1-6, halo-alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6 o haloalcoxi-C1-6; o R1 y R6 junto con el anillo indol al que están unidos forman un heterociclo de 6 miembros que está opcionalmente sustituido con residuos seleccionados de entre =O, C(O)Oalquilo-C1-6 o alquilo-C1-6; R7 es hidrógeno o alquilo-C1-6; R8 es hidrógeno, halo, metilo, metoxi, CF3, o OCF3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.