Patent AR-079850-A1 (AR)
Title: Derivados de 5-oxo-5,8-dihidro-pirido (2,3-d) pirimidina su preparacion y su aplicacion en terapeutica
Inventor: BEGIS GUILLAUME
Filed: 2011-01-07
Abstract: Procedimiento de preparacion y a su aplicacion en terapéutica. Reivindicacion 1: Compuesto que responde a la formula general (1), en la que: A representa CH o C(alquilo); X representa CH, C(alquilo) o N; R1, R2, R3 y R4, idénticos o diferentes, representan cada uno independientemente los unos de los otros: un átomo de hidrogeno; un alquilo lineal, ramificado o cíclico, sustituido opcionalmente con uno o varios: átomos de halogeno, -OR9, -NR9R'9, -CN, -C(O)OR9, -C(O)NR9R9', -S(O)pR10, -S(O)2NR9R'9, en los que R9, R'9, R10 y p son tales como se definen más adelante; un grupo -S(O)pR10 en el que p y R10 son tales como se definen más adelante; un grupo -OR10 en el que R10 es tal como se define más adelante; un átomo de halogeno; un grupo -N(R11)C(O)R12 en el que (iii) R11 y R12 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrogeno o un alquilo, lineal, ramificado o cíclico, sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes elegidos entre los átomos de halogeno, los grupos -OR9 y los grupos -NR9R'9, o (iv) R11 y R12 forman junto con los átomos a los que están unidos un heterocicloalquilo, de manera que forman una lactama; un grupo -N(R14)-CH2-C(O)NR15R9, en el que R14 y R15 forman junto con los átomos a los que están unidos un heterocicloalquilo, de manera que forman una piperazinona y en el que R9 es tal como se define más adelante; un grupo -C(O)NR16R17 con R16 y R17 que forman junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos un heterocicloalquilo; y un grupo -T-U, en el que: T representa: un enlace sencillo, un grupo alquileno, lineal o ramificado, un grupo -C(O)-, un grupo -S(O)p- en el que p es tal como se define más adelante, o un grupo -O-(CH2)n- en el que n es tal como se define más adelante, con U que representa un heterociclo que comprende uno o varios heteroátomos elegidos entre N, O y S(O)p, en el que p es tal como se define más adelante, siendo dicho heterociclo saturado, insaturado o aromático, opcionalmente mono o di o poli-sustituido con uno, dos o varios sustituyentes elegidos entre: los grupos -OR7, en el que R7 es tal como se define más adelante, los átomos de halogeno, los grupos -C(O)R7, en el que R7 es tal como se define más adelante, los alquilos lineales, ramificados o cíclicos, sustituidos opcionalmente con uno o varios sustituyentes elegidos entre los átomos de halogeno, los grupos -OR10, los grupos -NR9R'9 y el grupo -CN, en el que R9, R'9 y R10 son tales como se definen más adelante, y los heterociclos saturados, insaturados o aromáticos, sustituidos opcionalmente con uno o varios sustituyentes elegidos entre los átomos de halogeno, los grupos -OR9, los grupos -NR9R'9 y los grupos alquilo, estando dichos grupos alquilo sustituidos opcionalmente con uno o varios átomos de halogeno; o T representa: un grupo-C(O)-; un grupo -S(O)2-; o un grupo -O-alquileno C2-3-; con U que representa un grupo -NR9R'9 en el que R9 y R'9 son tales como se definen más adelante; o T representa: un grupo -C(O)-, o un grupo -O- alquileno C2-3-; con U que representa un grupo -OR9, en el que R9 es tal como se define más adelante; o T representa: un grupo alquileno, lineal o ramificado, o un grupo -O-alquileno C2-3-; con U que representa un grupo -NR8R9 en el que R9 y R8 son tales como se definen más adelante; o bien dos grupos adyacentes elegidos entre R1, R2, R3 y R4 se unen y forman con los dos carbonos a los que están unidos un heterociclo saturado, insaturado o aromático, sustituido opcionalmente con uno o varios grupos alquilo, lineal, ramificado o cíclico, estando dichos grupos alquilo sustituidos opcionalmente con uno o varios sustituyentes elegidos entre los átomos de halogeno, los grupos -OR10, y los grupos -NR9R'9, en los que R9, R'9 y R10 son tales como se definen más adelante, estando dicho heterociclo fusionado con el ciclo aromático; R5 representa: un alquilo, lineal o ramificado, sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes elegidos entre los átomos de halogeno, los grupos -OR9, los grupos -NR9R'9, el grupo -CN, los grupos -C(O)NR9R'9, los grupos -S(O)pR10 y los grupos cicloalquilo sustituidos opcionalmente con un grupo -NR9R'9, en el que R9, R'9, R10 y p son tales como se definen más adelante, un grupo cicloalquilo, sustituido opcionalmente con un grupo -NR9R'9, en el que R9 y R'9 son tales como se definen más adelante, un grupo alcoxi -OR9, en el que R9 es tal como se define más adelante, un arilo sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes elegidos entre los grupos alquilo C1-3, los átomos de halogeno y los grupos -O-alquilo C1-3, o un grupo -(CH2)t-R13, en el que R13 y t son tales como se definen más adelante; R6 representa un átomo de hidrogeno o un alquilo lineal, ramificado o cíclico; y en el que: R7 representa un átomo de hidrogeno o un alquilo lineal, ramificado o cíclico, sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes elegidos entre los átomos de halogeno, los grupos -OR9 y los grupos -NR9R'9 con R9 y R'9 tales como se han definido anteriormente; R8 representa un grupo heteroarilo; R9 y R'9 representan, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrogeno o un alquilo lineal, ramificado o cíclico; R10 representa un átomo de hidrogeno o un alquilo lineal, ramificado o cíclico sustituido opcionalmente con uno o varios átomos de halogeno; R13 representa un heteroarilo o un heterocicloalquilo sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes elegidos entre los alquilos lineales, ramificados o cíclicos, entendiéndose que cuando dicho heterocicloalquilo comprende al menos un átomo de nitrogeno, este ultimo puede contener opcionalmente dicho sustituyente; t representa 1 o 2; n representa 0, 1, 2 o 3; y p representa 0, 1 o 2; en forma de ácido, de base o de sal de adicion a un ácido o a una base, así como en forma de hidrato o de solvato.