Patent AR-035759-A1 (AR)
Title: Compuestos acilurea antagonistas de la funcion mpc-1, un procedimiento para su preparacion, composicion farmaceutica y el uso de dichos compuestos para la preparacion de medicamentos
IPC: A61K31/41
Filed: 2002-02-28
Abstract: Un compuesto acilurea de fórmula (1), (2) o (3) en la cual: n es un entero de 0 a 4 en fórmula (1), y es un entero de 0 a 2 en fórmula (2) y fórmula (3); X e Y están independientemente O, S, CH-R8, o N-R7 en fórmula (1) y Fórmula (2), y son independientemente N y C-R7 en la fórmula (3); Z es N o C-R8; con la condición de que por lo menos uno de X, Y y Z es un átomo de anillo que no es de carbono; cada R1 es independientemente, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquil(alquilo inferior), heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo, opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido (alquilo inferior), halo (alquilo inferior), -CF3, halógeno, nitro, -CN, -OR9, -SR9, -NR9R10, -NR9 (carboxi(alquilo inferior)), -C(=O)R9, -C(=O)OR9, -C(=O)NR9R10, -OC(=O)R9, -SO2R9, -OSO2R9, -SO2NR9R10, -NR9SO2R10 o -NR9C(=O)R10, donde R9 y R10 son independientemente, hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquilo inferior -N(alquilo C1-2)2, alquilo inferior (heterocicloalquilo opcionalmente sustituido), alquenilo, alquinilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo (alquilo inferior), heterocicloalquilo (alquilo inferior) opcionalmente sustituido, arilo (alquilo inferior), arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo, heteroarilo (alquilo inferior), o R9 y R10 conjuntamente son -(CH2)4-6- opcionalmente interrumpido con uno de O, S, NH, N-(arilo), N-(aril(alquilo inferior)), -N-(CH2)1-6C(=O)OR10 o un grupo N- (alquilo C1-2 opcionalmente sustituido), o en la fórmula (1), n=2 y los dos R1' conjuntamente constituyen =O; R2, R3 y R8 son independientemente, hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquil (alquilo inferior), heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, aril (alquilo inferior) opcionalmente sustituido, halo (alquilo inferior), -CF3, halógeno, nitro, -CN, -OR9, -SR9, -NR9R10, -NR9(CH2)1-6C(=O)OR10, -C(=O)R9, -C(=O)OR9, -C(=O)NR9R10, -OC(=O)R9, -SO2R9, -OSO2R9, -SO2NR9R10, -NR9SO2R10 o -NR9C(=O)R10, donde R9 y R10 son independientemente, hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquilo inferior-N(alquilo C1-2)2, alquilo inferior (heterocicloalquilo opcionalmente sustituido), alquenilo, alquinilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquil (alquilo inferior), heterocicloalquilo (alquilo inferior) opcionalmente sustituido, aril (alquilo inferior), arilo, opcionalmente sustituido, heteroarilo, heteroaril (alquilo inferior),o R9 y R10 conjuntamente son -(CH2)4-6- opcionalmente interrumpidos con uno de O, S, NH, N-(arilo), N-(aril (alquilo inferior)), N-(CH2)1-6C(=O)OR10 o un grupo N-(alquilo C1-2 opcionalmente sustituido); cada R7 es independientemente, hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo, alquinilo, cicloalquil (alquilo inferior), arilo, arilo sustituido, aril (alquilo inferior), arilo (alquilo inferior) sustituido, halo (alquilo inferior), -C(=O)R9, -C(=O)OR9, -C(=O)NR9R10, -SO2OR9, -SO2NR9R10, donde R9 y R10 son independientemente, hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquilo inferior -N(alquilo C1-2)2, alquilo inferior (heterocicloalquilo opcionalmente sustituido), alquenilo, alquinilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo (alquilo inferior), heterocicloalquilo (alquilo inferior) opcionalmente sustituido, aril (alquilo inferior), arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo, heteroarilo (alquilo inferior), o R9 y R10 conjuntamente son -(CH2)4-6- opcionalmente interrumpido con uno de O, S, NH, N-(arilo), N-(aril (alquilo inferior)), N-(CH2)1-6C(=O)OR10 o un grupo N-(alquilo C1-2 opcionalmente sustituido); R4 y R5 son independientemente, hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, o aril (alquilo inferior) opcionalmente sustituido, o, conjuntamente, son -(CH2)2-4-; R6 es hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquil (alquilo inferior), heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aril (alquilo inferior) opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaril (alquilo inferior) opcionalmente sustituido, -C(=O)R11, -C(=O)OR11, -C(O)NR11R12, -SO2R11 o -SO2NR11R12, donde R11 y R12 son independientemente, hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilo (alquilo inferior), arilo, ariloxi opcionalmente sustituido, heteroarilo, heteroaril (alquilo inferior), o R11 y R12 conjuntamente son -(CH2)4-6; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismos opcionalmente en forma de un estereoisómero único o una mezcla de estereoisómeros del mismo; un procedimiento para su preparación, composición farmacéutica y el uso de dichos compuestos para la preparación de medicamentos, en el cual el desorden o enfermedad alérgico, inflamatorio, o autoinmune está seleccionado del grupo que consiste en asma, arteriosclerosis, glomerulonefritis, pancreatitis, restenosis, artritis reumatoide, nefropatía diabética, fibrosis pulmonar, enfermedad inflamatoria del intestino, enfermedad de Crohn y rechazo a los trasplantes.