Patent ES-2297030-T3 (ES)
Title: Inhibidores del transportador glyt1 y usos de los mismos en el tratamiento de trastornos neurologicos y neuropsiquiatricos.
Inventor: COULTON STEVEN
IPC: A61K31/433
Filed: 2002-12-19
Granted: 2008-05-01
Abstract: Uso de un compuesto de fórmula (I): o de una de sus sales, solvatos, ésteres o amidas, para la fabricación de un medicamento para tratar trastornos mediados por GlyT1, en la que: R1 y R2 se seleccionan independientemente de un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C6 y un grupo cicloalquilo de C3-C6, con la condición de que R1 y R2 no representen ambos un átomo de hidrógeno, o R1 y R2 conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos se enlazan para formar un anillo saturado de 5, 6 ó 7 miembros, en el que uno o más de los átomos de carbono está opcionalmente reemplazado por un heteroátomo independientemente seleccionado de N, O, y S, estando dicho anillo saturado opcionalmente sustituido por uno o más grupos Independientemente seleccionados de un grupo alquilo de C1-C6, un grupo cicloalquilo de C3-C6, un grupo cicloalquilo de C3-C6-alquilo de C1-C4, un grupo arilo y un grupo arilo-alquilo de C1-C4, y estando además dicho anillo saturado opcionalmente puenteado por un grupo alquileno de C1-C3, y estando además dicho anillo saturado opcionalmente fundido a un grupo alicíclico de C5-C7 o a un anillo aromático o heteroaromático de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados de un grupo alquilo de C1-C6 y un grupo cicloalquilo de C3-C6; R3 es en donde Y es un grupo alquileno de C1-C2, un grupo alquenileno de C2 o un grupo alquinileno de C2, y n es 0 ó 1, y Z es un sistema de anillos aromáticos monocíclico de 5 a 8 miembros o bicíclico de 6 a 10 miembros en el que uno o más de los átomos de carbono está opcionalmente reemplazado por un heteroátomo independientemente seleccionado de N, O y S, y dicho sistema de anillos está opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados de -hal, R10, -CF3, -alquilo de C1-6-sulfonilo, -OR11, -COOR12, -CN, -NO2, -NR13R14, -C(O)NR15R16, -NR17C(O)R18, -C(O)R19, -C(NR20)NR21R22, -C(NOR23)R28, en donde hal es F, Cl, Br o l, R10 es un grupo alquilo de C1-C6, un grupo cicloalquilo de C3-C6, un grupo cicloalquilo de C3-C6-alquilo de C1-C4, un grupo arilo, un grupo ariloxi o un grupo arilo-alquilo de C1-C4, opcionalmente sustituidos por uno o más grupos independientemente seleccionados de hal, alquilo de C1-C6, -OR11, -COOR12 -CN, -NO2 y -NR13R14, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R20, R21, R22, R23 y R28 se seleccionan independientemente de un átomo de hidrógeno y un grupo alquilo de C1-C6; R4 y R19 se seleccionan independientemente de un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C6, un grupo cicloalquilo de C3-C6, un grupo arilo o un grupo arilo-alquilo de C1-C4, opcionalmente sustituidos por uno o más grupos independientemente seleccionados de hal, alquilo de C1-C6, -OR24, -COOR25, CN, -NO2 y -NR26R27; R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente de un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C6 o un grupo arilo-alquilo de C1-C4, o R6 y R7 forman conjuntamente un grupo cicloalquilo de C3-C6, o R8 y R9 forman conjuntamente un grupocicloalquilo de C3-C6; en la que el grupo alquilo de C1-C6, el grupo arilo-alquilo de C1-C4, el grupo cicloalquilo de C3-C6 formado por R6 y R7, y el grupo cicloalquilo de C3-C6 formado por R8 y R9 están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos independientemente seleccionados de hal, un grupo alquilo de C1-C6, -OR24, -COOR25, -CN, -NO2 y -NR26R27, en donde R24, R25, R26 y R27 se seleccionan independientemente de un átomo de hidrógeno y un grupo alquilo de C1-C6; y R5 se selecciona independientemente de un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C6, un grupo cicloalquilo de C3-C6, un grupo arilo y un grupo arilo-alquilo de C1-C4, opcionalmente sustituidos por uno o más grupos independientemente seleccionados de hal, alquilo de C1-C6, -OR24, -COOR25, -CN, -NO2 y -NR26R27, en donde R24, R25, R26 y R27 son como se definieron antes en la presente memoria, y en donde la expresión "un grupo arilo" se refiere a un sistema de anillos aromáticos o heteroaromáticos de 5 a 7 miembros en el que el anillo heteroatómico al menos contiene un heteroátomo seleccionado de N, O y S.