Patent AR-105459-A1 (AR)
Title: Derivados de pirrolo[2,1-f][1,2,4]triazina útiles para tratar trastornos relacionados con kit y pdfgr
Inventor: YULIAN ZHANG
IPC: C07D487/04
Filed: 2016-07-22
Abstract: En la presente se describen compuestos y composiciones útiles para tratar trastornos relacionados con KIT y PDGFR. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde: W se selecciona de hidrógeno y un compuesto de fórmula (2), donde el Anillo A se selecciona de arilo monocíclico o bicíclico, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo monocíclico o bicíclico; Z se selecciona de alquilo C₁₋₆, cicloalquilo, arilo monocíclico o bicíclico, aralquilo monocíclico o bicíclico, heteroarilo monocíclico o bicíclico, heterociclilo monocíclico o bicíclico, y heterociclilalquilo monocíclico o bicíclico; donde cada alquilo C₁₋₆, cicloalquilo, arilo monocíclico o bicíclico, aralquilo monocíclico o bicíclico, heteroarilo monocíclico o bicíclico, heterociclilo monocíclico o bicíclico, heterociclilalquilo monocíclico o bicíclico se sustituye independientemente con 0 - 5 apariciones de RC; L se selecciona de -N(R¹)-C(O)-, -N(R¹)C(O)N(R¹)-, -N(R¹)C(O)N(R¹)-(alquileno C₁₋₆)-, N(R¹)-(alquileno C₁₋₆)-, -N(R¹)-C(O)-(alquileno C₁₋₆)-, -N(R¹)-S(O)₂, y -N(R¹)-S(O)₂-(alquileno C₁₋₆)-; donde cada alquileno está sustituido independientemente con 0 - 5 apariciones de R²; cada RA se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, halo, haloalquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, heteroalquilo C₁₋₆, -N(R¹)(R¹), ciano y -OR¹; cada RB se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₁₋₆, hidroxilo, halo, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, -N(R¹)(R¹) y ciano; cada RC se selecciona independientemente de alquilo C₁₋₆, alquinilo C₁₋₆, halo, heteroalquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, cicloalquilo, arilo monocíclico o bicíclico, ariloxi monocíclico o bicíclico, aralquilo monocíclico o bicíclico, heterociclilo monocíclico o bicíclico, heterociclilalquilo monocíclico o bicíclico, nitro, ciano, -C(O)R¹, -OC(O)R¹, -C(O)OR¹, -SR¹, -S(O)₂R¹, -S(O)₂-N(R¹)(R¹), -(alquileno C₁₋₆)-S(O)₂-N(R¹)(R¹), -N(R¹)(R¹), -C(O)-N(R¹)(R¹), -N(R¹)(R¹)-C(O)R¹, -(alquileno C₁₋₆)-N(R¹)-C(O)R¹, -NR¹S(O)₂R¹, -P(O)(R¹)(R¹) y -OR¹; donde cada heteroalquilo, haloalquilo, haloalcoxi, alquilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, ariloxi, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo se sustituye independientemente con 0 - 5 apariciones de Rᵃ; o 2 RC junto con el o los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo cicloalquilo o heterociclilo sustituido con 0 - 5 apariciones de Rᵃ; cada RD se selecciona independientemente de halo, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₁₋₆, hidroxilo, halo, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, -N(R²)(R²) y ciano; cada R¹ se selecciona independientemente de hidrógeno, hidroxilo, halo, tiol, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, tioalquilo C₁₋₆, -NRR, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, donde cada uno de alquilo C₁₋₆, cicloalquilo y heterociclilo se sustituye independientemente con 0 - 5 apariciones de Rᵇ; o 2 R¹ junto con el o los átomos a los que están unidos forman un anillo cicloalquilo o heterociclilo; cada R² se selecciona independientemente de hidroxilo, alquilo C₁₋₆, alcoxilo C₁₋₆, -NRR; o 2 R² junto con el o los átomos a los que están unidos forman un anillo cicloalquilo o heterociclilo; cada Rᵃ y Rᵇ se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, ciano, hidroxilo, alcoxilo C₁₋₆, -C(O)R, C(O)OR, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, heteroalquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, -NRR y cicloalquilo, donde cicloalquilo se sustituye con 0 - 5 apariciones de R; cada R se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alcoxilo C₁₋₆, heteroalquilo C₁₋₆, halo, hidroxilo, haloalquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, cicloalquilo y ciano; o 2 R junto con el o los átomos a los que están unidos forman un anillo cicloalquilo o heterociclilo; cada R es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, -C(O)-alquilo C₁₋₆, -C(O)-NRR o -C(S)-NRR; y cada q y r es independientemente 0, 1, 2, 3 ó 4.