Patent CO-5080765-A1 (CO)
Title: Sales de 10-aminoalifatil-dibenz(b,f)oxepina con actividad antineurodegenerativa
Inventor: ZIMMERMANN KASPAR
IPC: C07D405/06
Filed: 1997-05-29
Abstract: Una sal de adición con ácido de una 10-aminoalifatil-dibenz[b , f] oxepinas de la fórmula I<EMI FILE="97029926_1" ID="1" IMF=JPEG >En la que alk representa un radical alifático bivalente,R es un grupo amino insustituido, ó bien disustituido por radicales alifáticos y/o aralifáticos monovalentes o bien disubstituidos por radicales alifáticos, aralifáticos o heteroalilalifáticos bivalentes y R1 , R2 , R3 y R4 independientemente entre ellos representan hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno o trifluorometilo, Con la indicación de que a) R es distinta a metileno, dimetilamino, N'-metilpiperazino y N'-(2-hidroxietil)piperazino o al menos uno de los radicales R1, R2, y R4 es diferente a hidrógeno o R3 es diferente a hidrógeno y 8-metoxi o respectivamente R es diferente a metilamino y dietilamino o al menos uno de los radicales R1 , R2 y R4 es diferente a hidrógeno a R3 es diferente a 8-cloro y respectivamente R es diferente a pirrolidino o al menos uno de los radicales R1 , R2 , ó R4 es diferente a hidrógeno, cuando alk en cada caso significa metileno,b) R es diferente a metilamino o al menos uno de los radicales R1, R2 y R4 es diferente a hidrógeno o R3 es diferente a 6 metilo o respectivamente R es diferente a dimetilamino, al menos uno de los radicales R1 , R2 y R4 es diferente a hidrógeno o R3 es diferente a 7-metilo o al menos uno de los radicales R2, R3 y R4 es diferente a hidrógeno o R1 es diferente a 3-metilo, cuando alk significa etileno,c) R es diferente a metilamino y dimetilamino o al menos uno de los radicales R1 , R2, y R4 es diferente a hidrógeno cuando alk significa etilideno, yR es diferente a dimetilamino o al menos uno de los radicales R2 , y R4 es diferente a hidrógeno o R1 es diferente a hidrógeno, 3-cloro o 3-trifluorometilo o respectivamente R3 es diferente a hidrógeno, 8-cloro y 8-trifluorometilo y respectivamente R es diferente a dietilamino o al menos uno de los radicales R1, R2, R3 y R4 es diferente a hidrógeno o respectivamente R es diferente a piperidino, al menos uno - 2 -de los radicales R2 , R3 y R4 es diferente a hidrógeno o R1es diferente a 1-bromo, o al menos uno de los R1, R2 y R4 es diferente a hidrógeno o R3 es diferente a 9-bromo, cuando alk significa propileno, con un ácido carboxílico orgánico. 1El procedimiento para la elaboración de las sales de adición con ácidos de los compuestos de la fórmula I <EMI FILE="97029926_2" ID="2" IMF=JPEG >en quealk representa un radical alifático bivalente, R es un grupo amino, insustituido, o monosubstituido o dibsubstituido por radicales aralifáticos monovalentes, o bien disubstituido por radicales alifáticos, arailifáticos o heteroarilalifáticos, y R1, R2, R3 y R4 independientemente entre ellos representan hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno o trifluorometilo, con la indicación de que a) R es distinta a metilamino, dimetilamino, N´-metilpiperazino y N´-(2-hidroxietil)piperazino o al menos uno de los radicales R1, R2 y R4 son diferentes a hidrógeno o R3 es diferente a hidrógeno y 8-metoxi o respectivamente R es diferente a metilamino y dietilamino o al menos uno de los radicales R1, R2 y R4 es diferente a hidrógeno o R3 es diferente a 8-cloro y respectivamente R es diferente a pirrolidino o al menos uno de los radicales R1, R2, R3 ó R4 es diferente a hidrógeno, cuando alk en cada caso significa metileno, b) R es diferente a metilamino o al menos uno de los radicales R1, R2 y R4 es diferente a hidrógeno o R3 es diferente a 6 metilo o respectivamente R es diferente a dimetilamino, al menos uno de los radicales R1, R2 y R4 es diferente a hidrógeno o R3 es diferente a 7-metilo o al menos uno de los radicales R2, R3 y R4 es diferente a hidrógeno o R1 es diferente a 3 cuando alk es etileno, c) R es diferente a metilamino y dimetilamino o al menos uno de los radicales R1, R2, R3 y R4 es diferente a hidrógeno cuando alk significa etiledeno, y d) R es diferente a dimetilamino o al menos uno de los radicales R2 y R4 es diferente a hidrógeno o R1 es diferente a hidrógeno, 3-cloro o 3-trifluorometilo o respectivamente R3 es diferente a hidrógeno, 8-cloro y 8-trifluorometilo y respectivamente R es diferente a dietilamino o al menos uno de los radicales R1, R2, R3 y R4 es diferente a hidrógeno o respectivamente R es diferente a piperidino, al menos uno de los radicales R2, R3 y R4 es diferente a hidrógeno o R1 es diferente a hidrógeno y R1 es diferente a 1-bromo y R3 es diferente a hidrógeno y respectivamente R1 es diferente a hidrógeno y R3 es diferente a 9-bromo, cuando alk significa propileno, con ácidos carboxílicos orgánicos, caracterizado porque un compuesto de la fórmula I <EMI FILE="97029926_3" ID="3" IMF=JPEG >se hace reaccionar en forma libre con al menos la cantidad requerida para la formación de una sal, de un ácido carboxílico orgánico y se aisla la sal deseada.