Patent ES-2186354-T3 (ES)
Title: Uso de dihidropirimidinas como medicamentos y nuevas sustancias para el tratamiento de hepatitis b.
Inventor: STOLTEFUSS JURGEN
IPC: C07D401/04
Filed: 1999-04-07
Granted: 2003-05-01
Abstract: Uso de dihidropirimidinas de la fórmula general (I)**Fórmula** o su forma isomérica (Ia)**Fórmula** en las que R1 representa fenilo, furilo, tienilo, triazolilo, piridilo, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono o a restos de las fórmulas**Fórmula** estando los sistemas cíclicos antes mencionados eventualmente mono o polisustituidos de forma igual o distinta por sustituyentes seleccionados del grupo de halógeno, trifluorometilo, nitro, ciano, trifluorometoxi, carboxilo, hidroxilo, alcoxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6) y alquilo (C1-C6), que a su vez puede estar sustituido por arilo con 6 a 10 átomos de carbono o halógeno, y/o los sistemas cíclicos mencionados están sustituidos eventualmente por grupos de las fórmulas -SR6, NR7R8, CO-NR9R10, SO2-CF3 y -A-CH2-R11, donde R6 significa fenilo sustituido eventualmente por halógeno, R7, R8, R9 y R10 son iguales o distintos y significan hidrógeno, fenilo, fenilo sustituido por hidroxi, hidroxi, acilo (C1-C6) o alquilo (C1-C6) que, a su vez, puede estar sustituido por hidroxi, alcoxicarbonilo (C1-C6), fenilo o fenilo sustituido por hidroxi, A significa un resto O, S, SO o SO2, R11 significa fenilo que está, eventualmente, mono o polisustituido, de forma igual o distinta, por sustituyentes seleccionados del grupo de halógeno, nitro, trifluorometilo, alquilo (C1-C6) y alcoxi (C1-C6), R2 representa un resto de la fórmula -XR12 ó -NR13R14, donde X significa un enlace u oxígeno, significa hidrógeno, alcoxicarbonilo (C1-C6) de cadena lineal o ramificado o un resto hidrocarburo (C1-C8) de cadena lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que contiene eventualmente uno o dos miembros de heterocadena iguales o distintos del grupo de O, CO, NH, -NH-alquilo(C1C4), -N-(alquilo(C1-C4))2, S ó SO2 y que está sustituido eventualmente por halógeno, nitro, ciano, hidroxi, arilo con 6 a 10 átomos de carbono o aralquilo con 6 a 10 átomos de carbono, heteroarilo o un grupo de la fórmula -NR15R16, donde R15 y R16 son iguales o distintos, significando hidrógeno, bencilo o alquilo (C1-C6), R13 y R14 son iguales o distintos, significando hidrógeno, alquilo (C1-C6) o cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono, R3 representa hidrógeno, amino o a un resto de la Fórmula**Fórmula** a formilo, ciano, alquiltio (C1-C6) sustituido por hidroxi, trifluorometilo o piridilo, o a un resto hidrocarburo de cadena lineal, ramificado o cíclico, saturado o insaturado con hasta 8 átomos de carbono que eventualmente está mono o polisustituido, de forma igual o distinta, por ariloxi con 6 a 10 átomos de carbono, por azido, por halógeno, por ciano, por hidroxi, por carboxilo, por alcoxicarbonilo (C1-C6), por un anillo heterocíclico con 5 a 7 miembros, por alquiltio (C1-C6) o por alcoxi (C1-C6) que, a su vez, puede estar sustituido por azido o amino, y/o que está sustituido por triazolilo que, a su vez, puede estar sustituido hasta 3 veces por alcoxicarbonilo (C1-C6), y/o por grupos de las fórmulas -OSO2-CH3 ó (CO)a-NR17R18, donde a significa un número 0 ó1, R17 y R18 son iguales o distintos y significan hidrógeno o arilo, aralquilo con 6 a 10 átomos de carbono, o significan alquilo (C1-C6) que está sustituido eventualmente por alcoxicarbonilo (C1-C6), amino, hidroxilo, fenilo o bencilo, estando el fenilo o bencilo eventualmente mono o polisustituidos, de forma igual o distinta, por hidroxi, carboxilo, alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6), o estando alquilo (C1-C6) eventualmente sustituido por grupos de las fórmulas NH-CO-CH3 ó NH-CO-CF3, o bien R17 y R18 forman, junto con el átomo de nitrógeno, un anillo morfolino, piperidinilo o pirrolidinilo, o R3 representa fenilo que está sustituido eventualmente por metoxi, o bien R2 y R3 forman juntos un resto de la fórmula**Fórmula** R4 representa hidrógeno, a alquilo (C1-C4), a alquenilo (C2-C4), a benzoílo o a acilo con 2 a 6 átomos de carbono, R4 representa hidrógeno, a metilo, a benzoílo o a acilo (C2-C6), R5 representa piridilo, a pirimidilo o a piracinilo, y sus sales, para preparar medicamentos para el tratamiento y la profilaxis de la hepatitis B.