Patent AR-113895-A1 (AR)
Title: Compuestos de heteroarilo sustituidos con alquilamida de piridinsulfona
Inventor: WEINSTEIN DAVID S
IPC: C07D487/04
Filed: 2018-11-20
Abstract: Una composición farmacéutica que los comprende y su uso en el tratamiento de enfermedades inflamatorias autoinmunes. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1), en donde Y es N o CR⁶; R¹ es H, CD₃ o C₁₋₃ alquilo; R² es -C(O)R²ᵃ; o C₁₋₆ alquilo, -(CH₂)ʳ-carbociclo de 3 - 14 miembros sustituido con 0 - 1 R²ᵃ o un heterociclo de 5 - 14 miembros que contiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados de N, O, y S, sustituido con 0 - 4 R²ᵃ; R²ᵃ, en cada caso, es independientemente hidrógeno, OH, halo, OCF₃, CN, NO₂, -(CH₂)ʳORᵇ, -(CH₂)ʳSRᵇ, -(CH₂)ʳC(O)Rᵇ, -(CH₂)ʳC(O)ORᵇ, -(CH₂)ʳOC(O)Rᵇ, -(CH₂)ʳNR¹¹R¹¹, -(CH₂)ʳC(O)NR¹¹R¹¹, -(CH₂)ʳNRᵇC(O)Rᶜ, -(CH₂)ʳNRᵇC(O)ORᶜ, -NRᵇC(O)NR¹¹R¹¹, -S(O)ₚNR¹¹R¹¹, -NRᵇS(O)ₚRᶜ, -S(O)ₚRᶜ, C₁₋₆ alquilo sustituido con 0 - 3 Rᵃ, C₁₋₆ haloalquilo, C₂₋₆ alquenilo sustituido con 0 - 3 Rᵃ, -(CH₂)ʳ-carbociclo de 3 - 14 miembros sustituido con 0 - 1 Rᵃ o un -(CH₂)ʳ-heterociclo de 5 - 7 miembros que contiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)ₚ sustituido con 0 - 2 Rᵃ; R³ es un compuesto de fórmula (2); X está ausente, es O ó NH; R⁴ y R⁵ son independientemente hidrógeno, C₁₋₄ alquilo sustituido con 0 - 1 Rᶠ, (CH₂)ʳ-fenilo sustituido con 0 - 3 Rᵈ o un -(CH₂)-heterociclo de 5 - 7 miembros que contiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)ₚ; R⁶ es hidrógeno, halo, C₁₋₄ alquilo, C₁₋₄ alquiloxi, C₁₋₄ haloalquilo, C₁₋₄ haloalcoxi, C₃₋₆ cicloalquilo, CN, NO₂ u OH; R¹¹, en cada caso, es independientemente hidrógeno, C₁₋₄ alquilo sustituido con 0 - 3 Rᶠ, CF₃, C₃₋₁₀ cicloalquilo sustituido con 0 - 1 Rᶠ, (CH₂)ʳ-fenilo sustituido con 0 - 3 Rᵈ o -(CH₂)ʳ-heterociclo de 5 - 7 miembros que contiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)ₚ sustituido con 0 - 3 Rᵈ; Rᵃ y Rᵃ¹, en cada caso, son independientemente hidrógeno, F, Cl, Br, OCF₃, CF₃, CHF₂, CN, NO₂, -(CH₂)ʳORᵇ, -(CH₂)ʳSRᵇ, -(CH₂)ʳC(O)Rᵇ, -(CH₂)ʳC(O)ORᵇ, -(CH₂)ʳOC(O)Rᵇ, -(CH₂)ʳNR¹¹R¹¹, -(CH₂)ʳC(O)NR¹¹R¹¹, -(CH₂)ʳNRᵇC(O)Rᶜ, -(CH₂)ʳNRᵇC(O)ORᶜ, -NRᵇC(O)NR¹¹R¹¹, -S(O)ₚNR¹¹R¹¹, -NRᵇS(O)ₚRᶜ, -S(O)Rᶜ, -S(O)₂Rᶜ, C₁₋₆ alquilo sustituido con 0 - 3 Rᶠ, C₁₋₆ haloalquilo, C₂₋₆ alquenilo sustituido con 0 - 3 Rᵃ, C₂₋₆ alquinilo sustituido con 0 - 3 Rᵃ, -(CH₂)ʳ-carbociclo de 3 - 14 miembros o -(CH₂)ʳ-heterociclo de 5 - 7 miembros que contiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)ₚ sustituido con 0 - 3 Rᶠ; Rᵇ es hidrógeno, C₁₋₆ alquilo sustituido con 0 - 3 Rᵈ, C₁₋₆ haloalquilo, C₃₋₆ cicloalquilo sustituido con 0 - 2 Rᵈ o -(CH₂)ʳ-heterociclo de 5 - 7 miembros que contiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)ₚ sustituido con 0 - 3 Rᶠ, o (CH₂)ʳ-fenilo sustituido con 0 - 3 Rᵈ; Rᶜ es C₁₋₆ alquilo sustituido con 0 - 3 Rᶠ, (CH₂)ʳ-C₃₋₆ cicloalquilo sustituido con 0 - 3 Rᶠ o (CH₂)ʳ-fenilo sustituido con 0 - 3 Rᶠ; Rᵈ es independientemente, en cada caso, hidrógeno, F, Cl, Br, OCF₃, CF₃, CN, NO₂, -ORᵉ, -(CH₂)ʳC(O)Rᶜ, -NRᵉRᵉ, -NRᵉC(O)ORᶜ, C₁₋₆, alquilo o (CH₂)ʳ-fenilo sustituido con 0 - 3 Rᶠ; Rᵉ es independientemente, en cada caso, hidrógeno, C₁₋₆ alquilo, C₃₋₆ cicloalquilo o (CH₂)ʳ-fenilo sustituido con 0 - 3 Rᶠ; Rᶠ es independientemente, en cada caso, hidrógeno, halo, CN, NH₂, OH, C₃₋₆ cicloalquilo, CF₃, O(C₁₋₆ alquilo) o un -(CH₂)ʳ-heterociclo de 5 - 7 miembros que contiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)ₚ; p es 0, 1 ó 2; r es 0, 1, 2, 3 ó 4; o un estereoisómero o una sal de aquel aceptable desde el punto de vista farmacéutico.