Patent ES-2436524-T3 (ES)
Title: Derivados de pirazolo-quinazolina, procedimiento para su preparación y su uso como inhibidores de cinasas
Inventor: TRAQUANDI GABRIELLA
IPC: A61K/
Filed: 2004-04-27
Granted: 2014-01-02
Abstract: Un derivado de pirazolo-quinazolina representado por la fórmula (Ia) o (Ib) en la que R es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquiloC3-C10, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; X es un enlace simple o un radical divalente seleccionado de -NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -O-, -S-, -SO2-, en dondeR' es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquiloC3-C6, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo o, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, R y R'pueden formar un grupo heteroarilo o heterociclilo de 5 a 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomoadicional seleccionado entre N, O o S; R1, unido a uno cualquiera de los átomos de nitrógeno del anillo de pirazol según las fórmulas (Ia) o (Ib), representaun átomo de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado,cicloalquilo C3-C10, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo o, en la fórmula (Ib), R1 es un grupo -(CH2)n-NHdivalente que está enlazado a R2, en donde n es 2 o 3; en donde R1 está opcionalmente sustituido en cualquiera desus posiciones libres por uno o más grupos, por ejemplo 1 a 6 grupos, seleccionados independientemente de:halógeno, nitro, grupos oxo (>=O), ciano, azido, alquilo, alquilo polifluorado, hidroxialquilo, arilo, arilalquilo,heterociclilo, heterociclilalquilo, cicloalquilo, alquilarilo, alquilheterociclilo, hidroxi, alcoxi, alcoxi polifluorado, ariloxi,arilalquiloxi, heterocicliloxi, heterociclilalquiloxi, metilendioxi, alquilcarboniloxi, alquilcarboniloxialquilo, arilcarboniloxi,carboxi, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, amino, aminoalquilo,alquilaminoalquilo, alquilaminoalquiloxi, ureido, alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino, formilamino,alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, heterociclilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alcoxiimino,alquilsulfonilamino, arilsulfonilamino, formilo, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, heterociclilcarbonilo, cicloalquilcarbonilo,heterociclilcarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo, alquilsulfonilo,arilsulfonilo, heterociclilsulfonilo, alquilaminosulfonilo, ariltio y alquiltio; R2 es un grupo seleccionado de -NR"R"', -N(OH)R", -OR" o -R", en donde R" y R'" son, independientemente cadauno, hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo ocicloalquil-alquilo C3-C6, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo o, junto con el átomo de nitrógeno al queestán unidos, R" y R'" pueden formar un grupo heteroarilo o heterociclilo de 5 a 6 miembros, que contieneopcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O o S; A es un grupo divalente seleccionado de -CH2-, -(CH2)2-, -CH2-C(CH3)2-, -C(CH3)2-CH2- o -CH>=CH-; a condición de que 8-amino-1-[4-(aminosulfonil)fenil]-4,5-dihidro-1H-pirazolo[4,3-h]quinazolina-3-carboxamida y 8-amino-1-[4-(dipropinilaminosulfonil)fenil]-4,5-dihidro-1H-pirazolo[4,3-h]quinazolina-3-carboxamida estén excluidas;o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.