Patent ES-2765891-T3 (ES)
Title: Derivados de piridinona y pirimidinona como inhibidores del factor XIa
Inventor: KONDO TAKASHI
IPC: C07D403/14
Filed: 2012-12-20
Granted: 2020-06-11
Abstract: Un compuesto representado por la fórmula (I): **(Ver fórmula)** en el que Cyc1 representa cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo 5 a 10 miembros, o un heteroarilo de 5 a 10 miembros; Cyc2 representa cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo 5 a 10 miembros, arilo C5-C10 o heteroarilo 5 o 6 miembros; Cyc3 representa cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo 5 a 10 miembros, arilo C5-C10 o un heteroarilo de 5 a 10 miembros; R1 representa (1) alquilo C1-8, (2) alquenilo C2-8, (3) alquinilo C2-8, (4) halógeno, (5) nitro, (6) ciano, (7) oxo, (8) amidino, (9) -alquilen C1-8-OR8, (10) -OR9, (11) -COOR10, (12) -alquilen C1-4-COOR11, (13) -NHC(O)-alquilo C1- 4, (14) -alquilen C1-4-O-C(O)-alquilo C1-8 o (15) -NHC(O)O-R12, en donde cada uno de R8, R9, R10, R11 y R12 representa independientemente (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-8, (3) alquenilo C2-8, (4) alquinilo C2-8, (5) cicloalquilo C3-C8, (6) heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, (7) arilo C5- C10, (8) heteroarilo de 5 a 10 miembros o (9) alquilo C1-4 sustituido con 1 a 5 grupos seleccionados entre cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo 5 a 10 miembros, arilo C5-C10 y heteroarilo de 5 a 10 miembros; s representa un número entero de 0 a 6, en donde s representa un número entero de 2 a 6, cada R1 puede ser igual o diferente; R2 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-8, (3) alquenilo C2-8, (4) alquinilo C2-8, (5) Cyc4 o (6) alquilo C1-8, alquenilo C2-8 o alquinilo C2-8, que están sustituidos con de 1 a 5 grupos seleccionados entre halógeno, nitro, trifluorometilo, ciano, Cyc5, -NR13R14, -OR15, -SR16, -NHC(O)-Cyc6, -NHC(O)-alquilo C1-8, -NHC(O)O-R17 y Cyc5 sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados entre alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, halógeno, nitro, trifluorometilo, ciano, oxo, amidino y -OR18, en donde R13, R14, R15, R16, R17 y R18 cada uno representa independientemente (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-8, (3) alquenilo C2-8, (4) alquinilo C2-8, (5) cicloalquilo C3-C8, (6) heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, (7) arilo de C5-C10, (8) heteroarilo de 5 a 10 miembros o (9) alquilo C1-4 sustituido con 1 a 5 grupos seleccionados entre cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo 5 a 10 miembros, arilo C5-C10 y heteroarilo de 5 a 10 miembros; Cyc4, Cyc5 y Cyc6 cada uno representa independientemente cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C5-C10 o un heteroarilo de 5 a 10 miembros; R3 representa (1) hidrógeno, (2) alquilo C1-8, (3) alquenilo C2-8, (4) alquinilo C2-8, (5) Cyc7 o (6) alquilo C1-8, alquenilo C2-8 o alquinilo C2-8, que están sustituidos con 1 a 5 grupos seleccionados entre halógeno, nitro, trifluorometilo, ciano, Cyc8, -NR19R20, -OR21, -SR22, -NHC(O)-Cyc9, -NHC(O)-alquilo C1-8, -NHC(O)O-R23 y Cyc8 sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados entre alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, halógeno, nitro, trifluorometilo, ciano, oxo, amidino y -OR24, en donde cada uno de R19, R20, R21, R22, R23 y R24 representa independientemente (1) hidrógeno, (2) alquilo C1- 8, (3) alquenilo C2-8, (4) alquinilo C2-8, (5) cicloalquilo C3-C8, (6) heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, (7) arilo de C5-C10, (8) heteroarilo de 5 a 10 miembros o (9) alquilo C1-4 sustituido con 1 a 5 grupos seleccionados entre cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C5-C10 y heteroarilo de 5 a 10 miembros; cada uno de Cyc7, Cyc8 y Cyc9 representa independientemente cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, arilo C5-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros; Y representa N o C(R5); cada uno de R4 y R5 representan independientemente (1) hidrógeno, (2) halógeno, (3) alquilo C1-4, (4) cicloalquilo C3-C8, (5) heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros, (6) arilo de C5-C10, (7) heteroarilo de 5 a 10 miembros o (8) alquilo C1-4 sustituido con 1 a 5 grupos seleccionados entre cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo 5 a 10 miembros, arilo C5-C10 y heteroarilo de 5 a 10 miembros; ...