Patent ES-2524829-T3 (ES)
Title: Nuevos antagonistas del receptor CCR2 y usos de los mismos
Inventor: EBEL HEINER
IPC: C07D491/107
Filed: 2010-12-13
Granted: 2014-12-12
Abstract: Compuestos de acuerdo con la fórmula (I), **Fórmula** en la que R1 es un grupo seleccionado entre -H, -halógeno, -CN, -O-alquilo C1-C4, -alquilo C1-C4, -CH>=CH2, -C≡CH, - CF3, -OCF3, -OCF2H y -OCFH2; en la que R7 es un anillo seleccionado entre -cicloalquilo C3-C8, -heterociclilo C3-C8, -arilo C5-C10 y -heteroarilo C5- C10, donde el anillo R7 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -CF3, -O-CF3, -S-CF3, - CN, - alquilo C1-C6, -C(CH3)2-CN y -halógeno, o donde el anillo R7 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -arilo C5-C10, -heteroarilo C5-C10, -cicloalquilo C3-C8, -heterociclilo C3-C8, -alquenilo C2-C6 y -alquinilo C2-C6, estando opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -OH, -NH2, -alquilo C1-C3, -O-alquilo C1-C6, -CN, -CF3, -OCF3, halógeno, -metilo y >=O, o donde el anillo R7 está adicionalmente opcionalmente sustituido bi-valentemente en dos átomos adyacentes en el anillo, de tal forma que se forma un anillo anelado con uno o más grupos seleccionados entre -alquileno C1-C6, - alquenileno C2-C6 y -alquinileno C4-C6 en la que uno, dos o tres centros de carbono pueden reemplazarse opcionalmente por 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, estando el grupo bivalente opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -OH, -NH2, -alquilo C1-C3, -O-alquilo C1-C6, -CN, -CF3, -OCF3, halógeno y >=O; donde R2 se selecciona entre -H, -halógeno, -CN, -O-alquilo C2-C4, -alquilo C1-C4, -CH>=CH2, -C≡CH, -CF3, -OCF3, - OCF2H y -OCFH2; en la que R3 se selecciona entre -H, -metilo, -etilo, -propilo, -i-propilo, -ciclopropilo, -OCH3, -CF3 y -CN; en la que n es 1, 2 ó 3; en la que G y E se seleccionan independientemente entre C-H o N; 25 en la que Z es C, y R4 y R5 se seleccionan independientemente entre -H, -alquilo C1-C6, -NH2, -cicloalquilo C3-C8, -heterociclilo C3-C8, -arilo C5-C10, -heteroarilo C5-C10 y -C(O)-N(R8,R8'), estando R8 y R8' independientemente seleccionados entre -H y - alquilo C1-C6, o en la que Z es N, y R4 representa un par de electrones y R5 se selecciona entre -H, -alquilo C1-C6, -NH2, -cicloalquilo C3-C8, - heterociclilo C3-C8, -arilo C5-C10, -heteroarilo C5-C10 y -C(O)-N(R8,R8'), estando R8 y R8' seleccionados independientemente entre -H y -alquilo C1-C6, y en la que R4 y R5, si son diferentes de un par de electrones o son -H, están opcionalmente sustituidos independientemente con uno o más grupos seleccionados entre -halógeno, -OH, -CF3, -CN, -alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -O-cicloalquilo C3-C8, -O-heterociclilo C3-C8, -O-arilo C5-C10, -O-heteroarilo C5-C10, -alquilen C0-C6-CN, -alquilen C0-C4-O-alquilo C1-C4, -alquilen C0-C4-O-cicloalquilo C3-C8, -alquilen C0-C4-O-heterociclilo C3-C8, -alquilen C0-C4-O-arilo C5-C10, -alquilen C0-C4-O-heteroarilo C5-C10, -alquilen C0-C4-Q-alquil C0-C4-N(R9,R9'), -alquilen C0-C4- N(R10)-Q-alquilo C1-C4, -alquilen C0-C4-N(R10)-Q-cicloalquilo C3-C8, -alquilen C0-C4-N(R10)-Q-heterociclilo C3-C8, -alquilen C0-C4-N(R10)-Q-arilo C5-C10, -alquilen C0-C4-N(R10)-Q-heteroarilo C5-C10, -alquilen C0-C4-Q-N(R11,R11'), -alquilen C0-C4-N(R12)-Q-N(R13,R13'), -alquilen C0-C4-R14, -alquilen C0-C4-(R20,R20'), -alquilen C0-C4-Q-alquilo C1-C6, -alquilen C0-C4-Q-cicloalquilo C3-C8, -alquilen C0-C4-Q-heterociclilo C3-C8, -alquilen C0-C4-Q-arilo C5-C10, -alquilen C0-C4-Q-heteroarilo C5-C10, -alquilen C0-C4-O-Q-N(R15,R15') y -alquilen C0-C4-N(R16)-Q-O-(R17), donde Q se selecciona entre -C(O)- y -SO2-, donde R10, R12, R16, se seleccionan independientemente entre -H, -alquilo C1-C6 y -cicloalquilo C3-C6, donde R9, R9', R11, R11', R13, R13', R15, R15', se seleccionan independientemente entre -H, -alquilo C1-C6 y -cicloalquilo C3-C6, o donde R9 y R9', R11 y R11', R13 y R13', R15 y R15' juntos forman un grupo -alquileno C2-C6, donde R14 y R17 se seleccionan independientemente entre -H, -alquilo C1-C6, -arilo C5-C10, -heteroarilo C5-C10, - cicloalquilo C3-C8 y -heterociclilo C3-C8, donde dicho -heterociclilo C3-C8 comprende opcionalmente nitrógeno y/o -SO2- en el anillo.