Patent CO-5140097-A1 (CO)
Title: Derivados quinolin-2-ona sustituidos con heteroarilo utiles como agnetes anticancerigenos
Inventor: BINGWEI VERA YANG
IPC: C07D409/14
Filed: 2000-02-09
Abstract: Un compuesto de fórmula<EMI FILE="00008430_1" ID="1" IMF=JPEG >o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que la línea de puntos indica un segundo enlace opcional que une C-3 y C-4 del anillo quinolin-2-ona; R1 se selecciona entre H, alquilo C1-C10, -(CR13R14)qC(O)R12, -(CR13R14)qC(O)OR15, -(CR13C14)qOR12, -(CR13R14)qCSO2R15, -(CR13R14)t(cicloalquilo C3-C10), -(CR13R14)t(arilo C6-C10) y -(CR13R14)t(heterociclo de 4 a 10 miembros), estando dichos grupos R1 cicloalquilo, arilo y heterocíclico opcionalmente condensados con un grupo arilo C6-C10, un grupo cíclico saturado C5-C8, o un grupo heterocíclico de 4 a 10 miembros; y estando los grupos anteriores R1, excepto H, pero incluyendo cualquier anillo condensado de los citados más arriba, sustituidos con 1 a 4 grupos R6; R2 es halógeno, ciano, -C(O)OR15, o un grupo seleccionado de los sustituyentes proporcionados en la definición de R12; cada R3, R4, R5, R6, y R7 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, azido, -OR12, -C(O)R12, -C(O)OR12, -NR13C(O)OR15, -OC(O)R12, -NR13S02R15, -SO2NR12R13, -NR13C(O)R12, -C(O)NR12R13, -NR12R13, -CH=NOR12, -S(O)jR12 siendo j un número entero de 0 a 2, -(CR13R14)t(arilo C6-C10), -(CR13R14)t(heterociclo de 4-10 miembros),(CR13R14)t(cicloalquilo C3-C10), y -(CR13R14)tC=CR16; y estando los restos cicloalquilo, arilo y heterocíclico de los grupos anteriores opcionalmente condensados con un grupo arilo C6-C10, un grupo cíclico saturado C5-C8, o un grupo heterocíclico de 4 a 10 miembros; y estando dichos grupos alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo y heterocíclico opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, azido, -NR13SO2R15, -SO2NR12R13, -C(O)R12, -C(O)OR12, -OC(O)R12,- 2 --NR13C(O)OR15, -NR13C(O)R12, -C(0)NR12R13, -NR12R13, -OR12, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, -(CR13R14)t(arilo C6-C10), y -(CR13R14)t(heterociclo de 4-10 miembros); Z es un grupo heterocíclico aromático de 4-10 miembros, sustituido con 1 a 4 sustituyentes R6; R8 es H, -OR12, -OC(0)R12, -NR12R13, -N=CR12R13, -NR12C(O)R13, ciano, -C(O)OR13, -SR12 o -(CR13R14)t(heterociclo de 4 a 10 miembros), estando dichos grupos R8 heterocíclicos sustituidos con 1 a 4 grupos R6; R9 es -(CR13R14)t(imidazolilo) o - (CR13R14)t(piridinilo), estando dicho resto imidazolilo o piridinilo sustituido con 1 ó 2 sustituyentes R6; cada R12 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C10, -(CR13R14)t(cicloalquilo C3-C10), -(CR13R14)t(arilo C6-C10), y -(CR13R14)t(heterociclo de 4-10 miembros); estando dichos grupos cicloalquilo, arilo, heterocíclico R12 opcionalmente condensados con un grupo arilo C6-C10, un grupo cíclico saturado C5-C8, o un grupo heterocíclico de 4 a 10 miembros; y estando los anteriores sustituyentes R12, exceptuando H pero incluyendo cualquier anillo opcionalmente condensado, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, azido, -C(O)R13, -C(O)OR13, -OC(O)R13, -NR13C(O)R14, -C(O)NR13R14, -NR13R14, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6; cada t es independientemente un número entero de 0 a 5 y cada q es independientemente un número entero de 1 a 5; cada R13 y R14 es independientemente H o alquilo C1-C6, y estando R13 y R14 en la forma - (CR13R14)q o -(CR13R14)t estando cada uno independientemente definido para cada iteración de q o t superior a 1; R15 se selecciona de los sustituyentes proporcionados en la definición de R12 excepto que R15 no es H; R16 se selecciona de la lista de sustituyentes proporcionados en la definición de R12 y -SiR17R18R19; y, R17, R18 y R19 se seleccionan cada uno independientemente de los sustituyentes proporcionados en la definición de R12 excepto que al menos uno de R17, R18 y R19 no es H.