Patent AR-049557-A1 (AR)
Title: Acidos 4-trifluorometoxifenoxibenceno-4'- sulfonicos, procedimiento para su preparacion y su uso en medicamentos
IPC: C07D493/04
Filed: 2005-06-28
Abstract: La presente se refiere a un procedimiento para su preparacion, a su uso como medicamentos y un compuesto intermediario. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), y/o todas las formas estereoisomeros del compuesto de la formula (1) y/o las mezclas de estas formas en cualquier proporcion, y/o una sal fisiologicamente tolerada del compuesto de la formula (1), en la que: X es -OH o -NH-OH; A es un radical de la formula (2), en la que R4 significa el enlace covalente al átomo S de la formula (1); R1, R2 y R3 son idénticos o diferentes y son independientemente uno del otro: a) un átomo de hidrogeno; b) -alquilo C1-6, en el cual el alquilo está sin sustituir o sustituido una vez o dos veces con -cicloalquilo C3-6, -alquenileno C2- 4, -alquinilo C2-6, -arilo C6-14 o anillo Het; c) -C(O)-O-R8, en el que R8 es: (i) un átomo de hidrogeno; (ii) -alquilo C1-6, en el cual el alquilo está sin sustituir o sustituido una vez o dos veces con -cicloalquilo C3-6, -alquenileno C2-4, - alquinilo C2-6, -arilo C6-14 o anillo Het o una vez a cinco veces con fluor; (iii) -arilo C6-14 o (iv) anillo Het; d) -O-R8, en el que R8 tiene el significado mencionado antes; e) -cicloalquilo C3-6; f) -halogeno; g) -NO2; o h) -CN; o i) R1 y R2 forman junto con los átomos de carbono a los que están unidos un anillo -arilo C6-14, en el cual el anillo está sin sustituir o sustituido una vez o dos veces con G; j) R1 y R2 forman junto con los átomos de carbono a los que están unidos un anillo - cicloalquilo C5-7, en el cual el anillo está sin sustituir o sustituido una vez o dos veces con G; o k) R1 y R2 forman junto con los átomos de carbono a los que están unidos un anillo Het de 5, 6 o 7 miembros, donde el anillo está sin sustituir o sustituido una vez con G; o l) R1 y R2 forman junto con los átomos de carbono a los que están unidos un indolilo, en el cual el indolilo está sin sustituir o sustituido una vez o dos veces con G; G es: a) un átomo de hidrogeno; b) halogeno; c) =O; d) -alquilo C1-6, en el cual el alquilo está sin sustituir o sustituido una vez, dos veces o tres veces con halogeno, -cicloalquilo C3-6, -alquenileno C2-4, -alquinilo C2-6, -arilo C6-14 o anillo Het; e) -arilo C6-14; f) anillo Het; g) -C(O)-O-R10, en el cual R10 es: (i) -alquilo C1-6, en el cual el alquilo está sin sustituir o sustituido una vez o dos veces con -cicloalquilo C3-6, -alquenileno C2-4, -alquinilo C2-6, -arilo C6-14 o anillo Het; (ii) -arilo C6-14; o (iii) anillo Het; h) -C(S)-O- R10, en el que R10 es como se ha definido antes; i) -C(O)-NH-R11, en el que R11 es: (i) -alquilo C1-6, en el cual el alquilo está sin sustituir o sustituido, una vez o dos veces con -cicloalquilo C3-6, -arilo C6-14 o anillo Het; o (ii) -arilo C6-14; o (iii) anillo Het; j) -C(S)-NH-R11, en el que R11 es como se ha definido antes; k) -O-R12, en el que R12 es: (i) un átomo de hidrogeno; (ii) -alquilo C1-6, en el cual el alquilo está sin sustituir o sustituido una vez, dos veces o tres veces con halogeno, -cicloalquilo C3-6, -alquenileno C2-4, -alquinilo C2-6, -arilo C6-14 o anillo Het; (iii) -arilo C6-14; (iv) anillo Het; (v) -C(O)-O-R13, en el que R13 es: -alquilo C1-6, en el cual el alquilo está sin sustituir o sustituido una vez o dos veces con -cicloalquilo C3-6, -alquenileno C2-4, -alquinilo C2-6, -arilo C6-14 o anillo Het; o -arilo C6-14; o anillo Het; (vi) -C(S)-O-R13, en el que R13 es como se ha definido antes; (vii) -C(O)-NH-R14, en el que R14 es: -alquilo C1-6, en el cual el alquilo está sin sustituir o sustituido una vez o dos veces con -cicloalquilo C3-6, -alquenileno C2-4, -alquinilo C2-6, -arilo C6-14 o anillo Het; o -arilo C6-14; o anillo Het; o (viii) -C(S)-NH-R14, en el que R14 es como se ha definido antes; l) -C(O)-R10, en el que R10 es como se ha definido antes; ll) -S(O)p-R12, en el que R12 es como se ha definido antes, y p es el nucleo entero cero, 1 o 2; m) -NO2, n) -CN; o n) -N(R15)-R12, en el que R15 es: (i) un átomo de hidrogeno; (ii) -alquilo C1- 6; o (iii) -SO2-alquilo C1-6, en el cual el alquilo están sin sustituir o sustituido una vez o dos veces con -cicloalquilo C3-6, -alquenileno C2-4, -alquinilo C2-6, -arilo C6-14 o anillo Het, y R12 es como se ha definido antes; o o) -SO2-N(R12)-R16, en el que R12 es como se ha definido antes, y en el que R16 es: (i) un átomo de hidrogeno; (ii) -alquilo C1-6, en el cual el alquilo están sin sustituir o sustituido una vez o dos veces con -cicloalquilo C3-6, -alquenileno C2-4, -alquinilo C2-6, - arilo C6-14 o anillo Het; (iii) -C(O)-O-R8, en el que R8 tiene el significado mencionado antes; (iv) -O-R8, en el que R8 tiene el significado mencionado antes; o (v) -cicloalquilo C3-6; y m y n son idénticos o diferentes y son los numeros enteros cero, 1, 2 o 3, con la condicion de que el total de m y n suma cero, 1, 2 o 3.