Patent ES-2908409-T3 (ES)
Title: Antagonistas novedosos del receptor B2 de bradiquinina
Inventor: GIBSON CHRISTOPH
IPC: A61P25/28
Filed: 2018-11-23
Granted: 2022-04-29
Abstract: Un compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, en la que A representa un grupo: **(Ver fórmula)** A1 es N o CH; A2 es N o C-RA2; A3 es N o C-RA3; A4 es NH, O o S; A5 es N-RA5; RA1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo; cada uno de RA2 y RA3, independientemente entre sí, representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, OH, CN, NH2; alquilo(C1-C3), que puede estar sustituido con uno o más grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre un átomo de halógeno, OH, =O y NH2; alcoxi(C1-C3), que puede estar sustituido con uno o más grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre un átomo de halógeno, OH, =O y NH2; alcoxialquilo(C2- C5), que puede estar sustituido con uno o más grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre un átomo de halógeno, OH, =O y NH2; C(O)NRB1RB2; o NRB1RB2; cada uno de RB1, RB2 y RA5, independientemente entre sí, representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1- C3), que puede estar sustituido con uno o más grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre un átomo de halógeno, OH, =O y NH2; R1 representa un grupo alquilo(C1-C3) o alcoxialquilo(C2-C5), grupo alquilo o grupo alcoxialquilo que pueden estar sustituidos con uno o más grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre un átomo de deuterio, un átomo de halógeno, OH, =O y NH2; R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de deuterio; R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C3) o haloalquilo(C1-C3); E representa CRE1RE2RE3 o Hce; Hce representa un heterociclo mono o bicíclico, parcialmente insaturado o aromático que tiene de 3 a 10 átomos de C y de 1 a 4 heteroátomos, cada uno seleccionado, independientemente entre sí, entre N, O o S, heterociclo que está sin sustituir o puede estar mono, di o trisustituido, independientemente en cada ocasión, con un átomo de halógeno, OH, G, NRC1RC2 y/u =O; cada uno de RC1 y RC2, independientemente entre sí, representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1- C3); G representa un grupo alquilo(C1-C6), en el que de 1 a 7 átomos de H pueden estar reemplazados, independientemente en cada ocasión, por un átomo de halógeno, ORG1, CN, NRG2RG3 o cicloalquilo(C3-C6) y/o en el que un grupo CH2 o dos grupos CH2 no adyacentes, pueden estar reemplazados por O, C(O), OC(O), C(O)O, C(O)NH, NH, S, SO, SO2 y/o por un grupo CH=CH; cada uno de RG1, RG2 y RG3, independientemente entre sí, representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1- C4), haloalquilo(C1-C4), hidroxialquilo(C1-C4), heteroalquilo(C1-C4) o cicloalquilo(C3-C6); cada uno de RE1 y RE2, independientemente entre sí, representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o G; o RE1 y RE2 tomados juntos forman =O o Cyc; RE3 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, G, OG u OH; y Cyc representa un grupo cicloalquilo mono o bicíclico, saturado o parcialmente insaturado, de 3 a 10 miembros o un grupo heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados, independientemente entre sí, entre N, O o S, grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo que está sin sustituir o puede estar mono, di, tri o tetrasustituido, independientemente en cada ocasión, con un átomo de halógeno, OH, G, NRC1RC2 y/u =O.