Patent ES-2536780-T3 (ES)
Title: Compuestos de purina selectivos para I3 p110 delta, y métodos de uso
Inventor: LI JUN
IPC: C07D473/32
Filed: 2011-07-13
Granted: 2015-05-28
Abstract: Un compuesto seleccionado entre la Fórmula I: **Fórmula** y estereoisómeros, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que 5 R1 se selecciona entre**Fórmula** donde la línea ondulada indica el sitio de unión; R2 se selecciona entre H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, -(alquilen C1-C12)-(carbociclilo C3-C12), -(alquilen C1-C12)-(heterociclilo con de 3 a 20 átomos de anillo), -(alquilen C1-C12)-C(>=O)-(heterociclilo con de 3 a 20 átomos de anillo), -(alquilen C1-C12)-(arilo C6-C20), y -(alquilen C1-C12)-(heteroarilo con de 5 a 20 átomos de anillo), en el que alquilo, alquenilo, alquinilo, alquileno, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente entre F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2CH3, -C(CH3)3, -CH2OH, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH2OCH3, -CN, -CF3, -CO2H, -COCH3, -COC(CH3)3, -CO2CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -C(CH3)2CONH2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCOCH3, -NHS(O)2CH3, -N(CH3)C(CH3)2CONH2, -N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3, >=O, -OH, -OCH3, -S(O)2N(CH3)2, -SCH3, -S(O)2CH3, ciclopropilo, ciclobutilo, oxetanilo, morfolino, y 1,1-dioxo-tiopiran-4-ilo; R3 es un grupo heteroarilo bicíclico: **Fórmula** donde la línea ondulada indica el sitio de unión, y en el que R8 es hidrógeno, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, carbociclilo C3-C12, heterociclilo con de 3 a 20 átomos de anillo, arilo C6-C20, heteroarilo con de 5 a 20 átomos de anillo, -(alquilen C1-C12)-(heterociclilo con de 3 a 20 átomos de anillo), -NH-(alquilen C1-C12)-(heterociclilo con de 3 a 20 átomos de anillo), -N(alquil C1-C12)-(alquileno C1-C12)-(heterociclilo con de 3 a 20 átomos de anillo), -NH-(heterociclilo con de 3 a 20 átomos de anillo), -O-(heterociclilo con de 3 a 20 átomos de anillo), -NH-(carbociclilo C3-C12), -O-(carbociclilo C3-C12), F, Cl, Br, I, -CN, -CO2H, -CONH2, -CONH(alquilo C1-C12), -CON(alquilo C1-C12)2, -CO2(alquilo C1-C12), -NO2, -NH2, -NH(alquilo C1-C12), -N(alquilo C1-C12)2, -NHCO(alquilo C1-C12), -NHS(O)2(alquilo C1-C12), -N(alquil C1-C12)S(O)2(alquilo C1-C12), -OH, 5 -O(alquilo C1-C12), -NHC(>=O)NH(alquilo C1-C12), -SH, -S(alquilo C1-C12), -S(O)(alquilo C1-C12), -S(O)2(alquilo C1-C12), -S(O)2NH2, -S(O)2NH(alquilo C1-C12), y -S(O)2N(alquilo C1-C12)2, en el que alquilo, alquenilo, alquinilo, alquileno, carbociclilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente entre F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -CO2H, -COCH3, -CO2CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -NHCOCH3, -NHS(O)2CH3, >=O, -OH, -OCH3,-S(O)2N(CH3)2, -SH, -SCH3, -CH2OCH3, y -S(O)2CH3; R9 se selecciona independientemente entre F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2CH3, -CH2CH2CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH(CH3)2, -CH2OH, -CH2CH2OH, -CN, -CF3, -CO2H, -COCH3, -CO2CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -NHCOCH3, -NHS(O)2CH3, -OH, -OCH3, -S(O)2N(CH3)2, -SCH3, -CH2OCH3, y -S(O)2CH3; y n es 0, 1, 2, 3 o 4; R4 se selecciona entre H, F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2CH3, -C(CH3)3, -CH2OH, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CN, -CF3, -CO2H, -COCH3, -CO2CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -C(CH3)2CONH2, -NO2, -NH2, -NHCH3, N(CH3)2, -NHCOCH3, -NHS(O)2CH3, -N(CH3)C(CH3)2CONH2, -N(CH3)CH2CH2S(O)2CH3, >=O, -OH, -OCH3, -S(O)2N(CH3)2, -SCH3, -CH2OCH3, -S(O)2CH3; y n* es 0, 1, 2, 3 o 4.