Patent AR-059505-A1 (AR)
Title: Dihidrodiazepinas utiles como inhibidores de proteina quinasas
Filed: 2007-02-14
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) en donde X1 es un enlace, O, NR8, S, SO o SO2; Y1 es O o NR9; R1 es H, alifático C1-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros o heterociclilo de 3-10 miembros; en donde dicho R1 está opcionalmente sustituido con 0-5 J1, con la condicion de que, cuando X1 es un enlace, R1 no sea H; R2 es H, alifático C1-10, -(alifático C1-10)-(cicloalifático C3-10), cicloalifático C3-8, haloalifático C1-4; en donde dicho R2 está opcionalmente sustituido con 0- 4 J2; cada R3, R4, R5 y R6 es, de modo independiente, H, alifático C1-10, cicloalifático C3-10, arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros; en donde cada R3, R4, R5 y R6 está sustituido, de modo opcional e independiente, con 0-5 J3, J4, J5 y J6 respectivamente; y R7es H, C(O)R, C(O)OR o C(O)NRR', alifático C1-10,cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10miembros, heterociclilo de 3-10 miembros, -(alifático C1-6)-(cicloalifático C3-10), -(alifático C1-6)-(arilo C6-10) o - (alifático C1-6)-(heteroarilo de 5-10 miembros); en dicho R7 está opcionalmente sustituido con 0-5 J7; o R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman opcionalmente un anillo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-8 miembros que contiene 0-4 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de O, N y S; dicho anillo monocíclico formado por R3 y R4 está opcionalmente sustituido con 0-4 J34; R5 y R6, junto con el átomo de carbono al que están unidos forman opcionalmente un anillo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-8 miembros que contiene 0-4 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de O, N y S; dicho anillo monocíclico formado por R5 y R6 está opcionalmente sustituido con 0- 4 J56; R3 y R5, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman opcionalmente un anillo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-8 miembros que contiene 0-4 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de O, N y S; dicho anillo monocíclico formado por R3 y R5 está opcionalmente sustituido con 0-4 J35; R3 y R7, junto con los átomos a los que están unidos, forman opcionalmente un anillo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 4-8 miembros que contiene 0-4 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de O, N y S; dicho anillo monocíclico formado por R3 y R7 está opcionalmente sustituido con 0-4 J37; R5 y R7, junto con los átomos a los que están unidos, forman opcionalmente un anillo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-8 miembros que contiene 0-4 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de O, N y S; dicho anillo monocíclico formado por R5 y R7 está opcionalmente substituido con 0-4 J57; R8 es H, alifático C1-6, cicloalifático C3-8, C(o)R, C(O)OR o C(O)NRR'; R9 es H o alifático C1-6 no sustituido; o R2 y R9, junto con los átomos a los que están unidos, forman opcionalmente un anillo monocíclico aromático o no aromático de 5-8 miembros que contiene 2-4 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de O, N y S; dicho anillo monocíclico formado por R2 y R9 está opcionalmente sustituido con 0-4 J29; cada J1 es, de modo independiente, haloalquilo C1-6, halo, NO2, CN, Q o -Z-Q; o, dos J1 juntos pueden formar opcionalmente =O; Z es alifático C1-6 opcionalmente reemplazado por 0-3 apariciones de -NR-, -O-, -S-, -C(O)-, --C(=NR)-, -C(=NOR)-, -SO- o -SO2-; cada Z está opcionalmente sustituido con 0-2 Jz; Q es H; alifático C1-6, un anillo monocíclico aromático o no aromático de 3-8 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de O, N y S; o un sistema de anillos bicíclicos aromáticos o no aromáticos de 8-12 miembros que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de O, N y S; cada Q está opcionalmente sustituido con 0-5 JQ; cada J2 es halo o haloalifático C1-4; cada J3, J4, J5 y J6 es, de modo independiente, alifático C1-6, cicloalifático C3-6 o -(alquil C1-4)n-V1; en donde n es 0 o 1; V1 es halo(alifático C1-4), -O(haloalifático C1-4), halo, NO2, CN, OH, ORö, SH, SRö, NH2, NHRö, N(Rö)2, COH, CORö, CO2H, CO2Rö, CONH2, CONHRö, CONRö2, OCORö, OCONH2, OCONHRö, OCON(Rö)2, NHCORö, NRöCORö, NHCO2Rö, NRöCO2Rö, NHCO2H, NRöCO2H, NHCONH2, NHCONHRö, NHCON(Rö)2, SO2NH2, SO2NHRö, SO2N(Rö)2, NHSO2Rö, NRöSO2Rö; o V1 es un grupo cíclico seleccionado de cicloalifático C3-6, fenilo, heteroarilo de 5-6 miembros o heterociclilo de 3-6 miembros; en donde dicho grupo cíclico está opcionalmente sustituido con 0-3 Jv; Rö es alifático C1-4 no sustituido; o dos de los mismos J3, J4, J5 o J6, unidos al mismo átomo, pueden formar juntos opcionalmente =O; cada 'Jz y Jv es de modo independiente, halo, alifático C16, cicloalifático C3-6, NO2, CN, -NH2, -NH(alifático C1-4), -N(alifático C1-4)2, -OH, -O(alifático C1-4), -CO2H, -CO2(alifático C1-4), -O(haloalifático C1-4) o halo(alifático C1-4); cada JQ, J7, J29, J34, J56, J35, J37 y J57 es, de modo independiente, M o -Y-M; cada Y es, de modo independiente, un alifático C1-6 no sustituido opcionalmente reemplazado por 0-3 apariciones de -NR-, -O-, -S-, -C(O)-, -SO- o -SO2-; cada M es de modo independiente H, alifático C1-6, cicloalifático C3-6, halo(alifático C1-4), -O(haloalifático C1-4), heterociclilo de 3-6 miembros, halo, NO2, CN, OH, OR', SH, SR', NH2, NHR', N(R')2, COH, COR', CO2H, CO2R', CONH2, CONHR', CONR'2, OCOR', OCONH2, OCONHR', OCON(R')2, NHCOR', NR'COR', NHCO2R', NR'CO2R', NHCO2H, NR'CO2H, NHCONH2, NHCONHR', NHCON(R')2, SO2NH2, SO2NHR', SO2N(R')2, NHSO2R' o NR'SO2R'; R es H o alifático C1-6 no sustituido; R' es alifático C1-6 no sustituido; o dos grupos R', junto con el átomo al que están unidos, forman un anillo monocíclico saturado o parcialmente insaturado no sustituido de 3-8 miembros que tiene 0-1 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de O, N y S.