Patent AR-051387-A1 (AR)
Title: Analogos de anilino-pirimidina
Filed: 2005-10-13
Abstract: Proceso, composicion farmacéutica, intermediarios. Inhibidor de quinasa IKK. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), en la que: R1 hidrogeno; R2 se selecciona del grupo formado por NR7R8, guanidinilo, ureido, imidazolilo opcionalmente sustituido, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, hidroxi, y alcoxi; R3 selecciona del grupo formado por hidrogeno; fenilo opcionalmente sustituido; un anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 4 heteroátomos, siempre que el anillo heteroarilo no sea piridina, furano, isoxazol, pirazol, triazol, imidazol, o tiazol; un anillo de benceno fusionado a un anillo de 4 a 8 miembros que contiene de 0 a 4 heteroátomos, interrumpido por 0 a 2 de los grupos C=O, SO, o SO2, y opcionalmente sustituido; un anillo monocíclico o policíclico opcionalmente sustituido que contiene de 0 a 4 heteroátomos; alquenilo opcionalmente sustituido; alquinilo opcionalmente sustituido; -NR7R8; -COOR9; -CONR7R8; y -SO2R10; R4 es hidrogeno; R5 se selecciona del grupo formado por hidrogeno, metilo, alquilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilo, hidroximetilo, y alquilaminometilo; R6 se selecciona del grupo formado por hidrogeno; halogeno; fenilo opcionalmente sustituido; un heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 4 heteroátomos; un anillo de benceno fusionado a un anillo de 4 a 8 miembros que contiene de 0 a 4 heteroátomos, interrumpido por 0 a 2 de los grupos C=O, SO, o SO2, y opcionalmente sustituido; un anillo monocíclico o policíclico opcionalmente sustituido que contiene de 0 a 4 heteroátomos; -NR7R8; -COOR9; -CONR7R8; -SO2R10; alquilo opcionalmente sustituido; alquenilo opcionalmente sustituido; alquinilo opcionalmente sustituido; hidroxi; alcoxi; OR7; y SR7; R7 y R8 se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrogeno; alquilo opcionalmente sustituido; alquenilo opcionalmente sustituido; alquinilo opcionalmente sustituido; arilo opcionalmente sustituido; heteroarilo opcionalmente sustituido; hidroxi; alcoxi; alquilamino; arilamino; heteroarilamino; -NCOR9; -COR9; -CONR7R8; SO2R10; aminas cíclicas de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituidas que contienen de 0 a 3 heteroátomos; opcionalmente, R7 y R8 juntos forman un anillo monocíclico o bicíclico de 3 a 12 miembros opcionalmente sustituido que contiene de 0 a 4 heteroátomos; R9 se selecciona del grupo formado por hidrogeno, metilo, trifluormetilo, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, y heteroarilo opcionalmente sustituido; R10 se selecciona del grupo formado por metilo, trifluormetilo, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, y NR7R8; y las sales, solvatos e hidratos de los mismos. Reivindicacion 67: Una guanidina de formula (2), donde los grupos R son definidos como en la reivindicacion 1. Reivindicacion 68: Una amina de formula (3), donde los grupos R son definidos como en la reivindicacion 1. Reivindicacion 69: Una sulfonamida halogenada de formula (4), donde los grupos R son definidos como en la reivindicacion 1. Reivindicacion 70: Un cloruro de sulfonilo de formula (5), donde los grupos R son definidos como en la reivindicacion 1.