Patent ES-2774517-T3 (ES)
Title: Moduladores del receptor nuclear (ROR) para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y autoinmunes
Inventor: ARGIRIADI MARIA
IPC: A61P37/00
Filed: 2016-06-08
Granted: 2020-07-21
Abstract: Un compuesto de Formula (I-a): **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en el que: G y J son independientemente CH o N; W es C o CRa, L1 esta conectado a W o Y; y A y E son independientemente C o N, siempre que ambos no sean N; V es CR3 o N; X es CRa, NRa, N u O; Y es C, CRa, NRa, N, O o S; Z es CR3 o N; o W es N o NRa, L1 esta conectado a W o Y; y A y E son independientemente C o N, siempre que ambos no sean N; V es CR3 o N; X es CRa, NRa o N; Y es C, CRa o N; Z es CR3 o N; o L1 es -CH2- o -C(O)-; L2 es -C(O)-; R1 y R2 son independientemente halogeno, -O-(C1-C3)alquilo, ciclopropilo, o (C1-C3)alquilo; cada R3 es independientemente H, -CF3, -CN, halogeno, -OCHF2, -OCF3, -C(O)N(Re)2, -NReCORe, -(C1-C3)alquilo, -O-(C1-C3)alquilo, -S-(C1-C3)alquilo, (C3-C6)cicloalquilo, o morfolinilo; R4 es (C1-C6)alquilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente de halo, -CO2H, y CO2(C1-C4)alquilo; o R4 es -NH-CH2-tetrahidro-2H-piranilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de -OH y O(C1-C4)alquilo; o R4 es -N(H)-(C3-C6)alquilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente de F, -OH, -COOH, y -CO2(C1-C4)alquilo; o R4 es (C3-C6)cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente de F, -OH, -COOH y -CO2(C1-C4)alquilo; o R4 es azabiciclo[2,2,1]heptanilo o azabiciclo[3,1,0]hexanilo, cada uno opcionalmente sustituido con -CO2H o - CO2(C1-C4)alquilo; o R4 es azaspiro[3,3]heptanilo opcionalmente sustituido con -CH2CO2H, -CH2CO2CH3, -CO2H, -CO2 CH3; o R4 es 2-oxa-6-azaspiro[3,3]heptanilo, 2-oxa-7-azaspiro[3,5]nonanilo, o 2-oxa-8-azaspiro[4,5]decanilo, cada uno opcionalmente sustituido con -CH2CO2H; o R4 es azetidinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de - CH3, -OH, -OCH3, -(C1-C4)alquileno-OH, -CH2OCH3, -(C1-C4) alquilenoO(C1-C4)alquilo, -CO2(C1-C4) alquilo,-CO2H, -(C1-C4)alquileno-CO2H, -(C1-C4) alquileno-CO2-(C1-C4)alquilo, -N(CH3)2, y grupos pirrolidinilo; o R4 es 1,2-diazepanilo o 1,4-diazepanilo, cada uno opcionalmente sustituido con -(C1-C4)alquileno-OH; o R4 es morfolinilo opcionalmente sustituido con =O; o R4 es piperazinilo, piperidinilo o pirrolidinilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente de -halo, -CN, -(C1-C4)alquilo, -CH2-ciclopropil, -(C1-C4)alquileno-F, -CF3, - CH2CF3, -COOH, -(C1-C4)alquilenoCOOH, -CH(OH)CO2H, -COCH3, -CO2(C1-C4)alquilo,-CH(OH)CO2CH3, -(C1- C4)alquileno-C(=O)O(C1-C4)alquilo, -(C1-C4)alquileno-OH, -OH, -O(C1-C4)alquilo,-(C1-C4)alquilenoO(C1-C4)alquilo, -O(C1-C4)alquilenoCO2H, -O(C1-C4)alquilenoC(=O)O(C1-C4)alquilo, -CONHCH3, -SO2-(C1-C4)alquilo, -NH2, - NH(C1-C4)alquilo, -N((C1-C4)alquilo)2, acido ciclobutanocarboxilico, y oxetanilo; cada Ra es independientemente H, -C(O)CH3, (C1-C6)alquilo opcionalmente sustituido, (C3-C6)cicloalquilo opcionalmente sustituido o -S(O)2-fenilo; y Re es independientemente H o -(C1-C3)alquilo; siempre que no mas de dos de A, E, W, X y Y sean N.