Patent AR-036386-A1 (AR)
Title: Heterociclos benzofusionados, un proceso para su preparacion, composiciones farmaceuticas, un proceso para preparar composiciones, el uso de dichos compuestos para la produccion de composiciones farmaceuticas
IPC: A61P7/08
Filed: 2002-08-06
Abstract: Heterociclos benzofusionados de la fórmula general (1) en la cual X representa -CH2-CH2-CH2-; -NR9-C(=O)-CH2-; -NR10-CH2-CH2-; C(=O)-CH2-CH2-; -CH2-C(=O)-CH2-; -O-CH2-CH2-; -S-CH2-CH2-; -SO2CH2-CH2-;-NR9-C(=O)-CH2-CH2-; -NR10-CH2-CH2-CH2-; -O-CH2-CH2-CH2-; o un sustituyente del grupo de fórmulas (2); Y representa O; S; NH; N-CH3 ó CH2; R1, R2, R3 y R4 representan hidrógeno; ó uno ó dos de R1, R2, R3 y R4 representan independientemente a halógeno; hidroxi; alquilo inferior; alquiloxi inferior; alquiloxicarbonilo inferior; hidroxicarbonilo; amino; alquilamino inferior; di(alquilo inferior)-amino; alquilcarbonilamino inferior; trifluorometilo; y los otros son hidrógeno; R5 representa hidrógeno; alquilo inferior; fenilo; fenilo mono-, di-, ó tri-sustituido, sustituido con alquilo inferior, alquiloxi inferior, halógeno, amino, alquilamino inferior, di-(alquilo inferior)-amino, alquiltio inferior; fenilo mono-, di- ó tri-sustituido; sustituido con trifluorometilo; piridilo; bencilo ó bencilo mono- o di-sustituido, sustituido en el anillo fenilo con alquilo inferior, alquiloxi inferior, halógeno, amino, alquilamino inferior, di-(alquilo inferior)-amino, trifluorometilo, alquiltio inferior; R6 representa a fenilo; fenilo mono-, di-, ó tri-sustituido, sustituido con alquilo inferior, alquiloxi inferior, halógeno, amino, alquilamino inferior, di-(alquilo inferior)-amino, alquiltio inferior, alquilendioxi, etilendioxi; fenilo mono-, di- ó tri-sustituido; sustituido con trifluorometilo; piridilo; piridilo mono- o di-sustituido, sustituido con alquilo inferior, alquiloxi inferior, halógeno, amino, alquilamino inferior, di-(alquilo inferior)-amino, trifluorometilo, alquiltio inferior; pirimidinilo; pirimidinilo mono- o di-sustituido, sustituido con alquilo inferior, alquiloxi inferior, halógeno, amino, alquilamino inferior, di-(alquilo inferior)-amino, alquiltio inferior; pirimidinilo mono-sustituido, sustituido con trifluorometilo; R7 representa a hidrógeno; alquilo inferior; cicloalquilo; alquilcarbonilo inferior; bencilo; bencilo opcionalmente sustituido, sustituido en el anillo fenilo con alquilo inferior, alquiloxi inferior, halógeno, amino, alquilamino inferior, di-(alquilo inferior)-amino, alquiltio inferior, alquilendioxi, etilendioxi; R8 representa a hidrógeno; alquilo inferior; alquilcarboniloxi inferior-alquilo inferior; R9 representa a hidrógeno; alquilo inferior; alquenilo inferior; alquinilo inferior; hidroxicarbonil-alquilo inferior en el cual el alquilo inferior puede estar sustituido con fenilo; alquiloxicarbonilo-alquilo inferior en el cual el alquilo inferior puede estar sustituido con fenilo; tetrazol-5-il-alquilo inferior; 2,5-dihidro-5-oxo-4H-1,2,4-oxadiazol-3-il-alquilo inferior; 2,5-dihidro-5-oxo-4H-1,2,4-tiadiazol-3-il-alquilo inferior; 2,5-dihidro-5-tioxo-4H-1,2,4-oxadiazol-3-il-alquilo inferior; 2-oxo-3H-1,2,3,5-oxatiadiazol-4-il-alquilo inferior; amino-alquilo inferior; alquilamino inferior-alquilo inferior; di-(alquilo inferior)-amino-alquilo inferior; aminocarbonil-alquilo inferior; alquilaminocarbonilo inferior-alquilo inferior; di(alquilo inferior)-aminocarbonil-alquilo inferior; hidroxi-alquilo inferior; alquiloxi inferior-alquilo inferior; bencilo; bencilo mono- o di-sustituido, sustituido en el anillo fenilo con alquilo inferior, alquiloxi inferior, halógeno, amino, alquilamino inferior, di-(alquilo inferior)-amino, trifluorometilo, alquiltio inferior, alquilendioxi, etilenoxi ; R10 representa a hidrógeno; alquilo inferior; alquenilo inferior; alquinilo inferior; hidroxicarbonil-alquilo inferior en el cual el alquilo inferior puede estar sustituido con fenilo; alquiloxicarbonilo-alquilo inferior en el cual el alquilo inferior puede estar sustituido con fenilo; tetrazol-5-il-alquilo inferior; 2,5-dihidro-5-oxo-4H-1,2,4-oxadiazol-3-il-alquilo inferior; 2,5-dihidro-5-oxo-4H-1,2,4-tiadiazol-3-il-alquilo inferior; 2,5-dihidro-5-tioxo-4H-1,2,4-oxadiazol-3-il-alquilo inferior; 2-oxo-3H-1,2,3,5-oxatiadiazol-4-il-alquilo inferior; amino-alquilo inferior; alquilamino inferior-alquilo inferior; di-(alquilo inferior)-amino-alquilo inferior; aminocarbonil-alquilo inferior; alquilaminocarbonilo inferior-alquilo inferior, di-(alquilo inferior)-aminocarbonil-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior; alquiloxi inferior- alquilo inferior; bencilo; bencilo mono- o di-sustituido, sustituido en el anillo fenilo con alquilo inferior, alquiloxi inferior, halógeno, amino, alquilamino inferior, di-(alquilo inferior)-amino, trifluorometilo, alquiltio inferior, alquilendioxi, etilenoxi ; bencilcarbonilo; bencilcarbonilo mono- o di-sustituido, sustituido en el anillo fenilo con alquilo inferior, alquiloxi inferior, halógeno, amino, alquilamino inferior, di-(alquilo inferior)-amino, trifluorometilo, alquiltio inferior, alquilendioxi, etilenoxi; alquilcarbonilo inferior; fenilcarbonilo; fenilcarbonilo mono- o di-sustituido, sustituido en el anillo fenilo con alquilo inferior, alquiloxi inferior, halógeno, amino, alquilamino inferior, di-(alquilo inferior)-amino, trifluorometilo, alquiltio inferior, alquilendioxi, etilenoxi; alquiloxi inferior-alquilcarbonilo inferior; hidroxicarbonil-alquilcarbonilo inferior; R11 representa a hidrógeno; alquilo inferior; cicloalquilo; alquiloxi inferior-alquilo inferior; alquiloxicarbonilo inferior; hidroxicarbonilo; alquiloxicarbonilo inferior-alquilo inferior; hidroxicarbonil-alquilo inferior; fenilo; fenilo mono- o di-sustituido, sustituido en el anillo fenilo con alquilo inferior, alquiloxi inferior, halógeno, amino, alquilamino inferior, di-(alquilo inferior)-amino, trifluorometilo, alquiltio inferior; bencilo; bencilo mono- o di-sustituido, sustituido en el anillo fenilo con alquilo inferior, alquiloxi inferior, halógeno, amino, alquilamino inferior, di-(alquilo inferior)-amino, alquiltio inferior; R12 representa a hidrógeno; alquilo inferior; cicloalquilo; alquiloxi inferior-alquilo inferior; fenilo; fenilo mono- o di-sustituido, sustituido con alquilo inferior, alquiloxi inferior, halógeno, amino, alquilamino inferior, di-(alquilo inferior)-amino, trifluorometilo, alquiltio inferior; R13 representa a hidrógeno; alquilo inferior; cicloalquilo; alquiloxi inferior-alquilo inferior; R14 representa a hidrógeno; alquilo inferior; cicloalquilo; alquiloxi inferior-alquilo inferior; fenilo; fenilo mono- o di-sustituido, sustituido con alquilo inferior, alquiloxi inferior, halógeno, amino, alquilamino inferior, di-(alquilo inferior)-amino, trifluorometilo, alquiltio inferior; bencilo; bencilo mono- o di-sustituido, sustituido en el anillo fenilo con alquilo inferior, alquiloxi inferior, halógeno, amino, alquilamino inferior, di-(alquilo inferior)-amino, alquiltio inferior; alquiloxicarbonilo inferior; hidroxicarbonilo; alquiloxicarbonilo inferior-alquilo inferior; hidroxicarbonilo inferior-alquilo inferior; aminocarbonilo; alquilaminocarbonilo; di (alquil inferior)-aminocarbonilo; R15 representa a hidrógeno; alquilo inferior; cicloalquilo; alquiloxi inferior-alquilo inferior; alquiloxicarbonilo inferior; hidroxicarbonilo; alquiloxicarbonilo inferior-alquilo inferior; hidroxicarbonilo-alquilo inferior; aminocarbonilo; alquilaminocarbonilo inferior; di-(alquilo inferior)-aminocarbonilo; y enantiómeros ópticamente puros, mezclas de enantiómeros tales como racematos, diastereómeros puros, mezclas de diastereómeros, racematos diastereoméricos, mezclas de racematos diastereoméricos y las formas meso y las sales de los mismos aceptables para uso farmacéutico; composiciones farmacéuticas, procesos para la preparación de compuestos, composiciones farmacéuticas que contienen uno o más de esos compuestos y, en especial, su uso para la producción de composiciones como antagonistas del receptor de endotelina.