Patent AR-045238-A1 (AR)
Title: Compuestos utiles como inhibidores de canales ionicos regulados por voltaje
Inventor: GONZALES JESUS E III
IPC: A61K31/5415
Filed: 2004-08-09
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en donde: cada RN es independientemente hidrógeno o C1-4 alifático opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes seleccionados de R1, R4, o R5; X1 es O, S o NRx; p es 0 o 1; Rx es H o R2; X2 es alifático C1-3, opcionalmente sustituido con hasta 2 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de R1, R4 o R5; Z se selecciona de un resto de grupo de fórmula (2), T es un anillo bicíclico o tricíclico aromático o no aromático de 8-14 miembros, que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados de O, S, N, NH, S(O) o SO2; en donde el anillo T está unido al resto de la molécula a través de un átomo del anillo de carbono; en donde cada uno de Z y T comprende opcionalmente hasta 4 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de R1, R2, R3, R4 o R5; R1 es oxo, =NN(R6)2, =NN(R7)2, =NN(R6R7), R6 o (CH2)n-Y; n es 0, 1 ó 2; Y es halo, CN, NO2, CF3, OCF3, OH, SR6, S(O)R6, SO2R6, NH2, NHR6, N(R6)2, NR6R8, COOH, COOR6 u OR6; o dos R1 en átomos de anillo adyacentes, tomados juntos, forman 1,2-metilendioxi o 1,2-etilendioxi; R2 es alifático, en donde cada R2 comprende opcionalmente hasta 2 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de R1, R4 o R5; R3 es un anillo cicloalifático, arilo, heterocíclico o heteroarilo que opcionalmente comprende hasta 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de R1, R2, R4 o R5; R4 es OR5, OR6, OC(O)R6, OC(O)R5, OC(O)OR6, OC(O)OR5, OC(O)N(R6)2, OC(O)N(R5)2, OC(O)N(R6R5), OP(O)(OR6)2, OP(O)(OR5)2, OP(O)(OR6)(OR5), SR6, SR5, S(O)R6, S(O)R5, SO2R6, SO2R5, SO2N(R6)2, SO2N(R5)2, SO2NR5R6, SO3R6, SO3R5, C(O)R5, C(O)OR5, C(O)R6, C(O)OR6, C(O)N(R6)2, C(O)N(R5)2, C(O)N(R5R6), C(O)N(OR6)R6, C(O)N(OR5)R6, C(O)N(OR6)R5, C(O)N(OR5)R5, C(NOR6)R6, C(NOR6)R5, C(NOR5)R6, C(NOR5)R5, N(R6)2, N(R5)2, N(R5R6), NR5C(O)R5, NR6C(O)R6, NR6C(O)R5, NR6C(O)OR6, NR5C(O)OR6, NR6C(O)OR5, NR5C(O)OR5, NR6C(O)N(R6)2, NR6C(O)NR5R6, NR6C(O)N(R5)2, NR5C(O)N(R6)2, NR5C(O)NR5R6, NR5C(O)N(R5)2, NR6SO2R6, NR6SO2R5, NR5SO2R5, NR6SO2N(R6)2, NR6SO2NR5R6, NR6SO2N(R5)2, NR5SO2NR5R6, NR5SO2N(R5)2, N(OR6)R6, N(OR6)R5, N(OR5)R5, N(OR5)R6, P(O)(OR6)N(R6)2, P(O)(OR6)N(R5R6), P(O)(OR6)N(R5)2, P(O)(OR5)N(R5R6), P(O)(OR5)N(R6)2, P(O)(OR5)N(R5)2, P(O)(OR6)2, P(O)(OR5)2 o P(O)(OR6)(OR5); R5 es un anillo cicloalifático, arilo, heterocíclico o heteroarilo que opcionalmente comprende hasta 3 sustituyentes R1; R6 es H o alifático, en donde R6 comprende opcionalmente un sustituyente R7; R7 es un anillo cicloalifático, arilo, heterocíclico o heteroarilo y cada R7 comprende opcionalmente hasta 2 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de H, alifático o (CH2)n-Z'; Z' se selecciona de halo, CN, NO2, CF3, OCF3, OH, S-alifático, S(O)-alifático, SO2-alifático, NH2, N-alifático, N(alifático)2, N(alifático)R8, COOH, C(O)O(-alifático u O-alifático); y R8 es un grupo de protección amino; con la condición de que: i) cuando: X2, X1, q, y p son juntos -CH2-O-, entonces: T no sea ninguno de los restos de grupo de fórmula (3), ii) cuando: X2, X1, q y p son juntos -CH2-S-, entonces: T no sea ninguno de los restos de grupos de fórmula (4), en donde B es hidrógeno, metilo, n-propilo, isopropilo, alilo, bencilo o feniletilo.