Patent ES-2179548-T3 (ES)
Title: Nuevos derivados de la acronicina, su procedimiento de preparacion y las composiciones farmaceuticas que los contienen.
Inventor: KOCH MICHEL
IPC: A61K31/553
Filed: 1998-12-18
Granted: 2003-01-16
Abstract: Compuesto de fórmula (I), en la cual: X, Y , idénticos o diferentes, independientemente el uno del otro, representan un átomo de hidrógeno, de halógeno, un grupo hidroxilo, mercaptano, ciano, nitrilo, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, trihalo-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, amino (eventualmente sustituido por uno o dos grupos idénticos o diferentes, alquilo (C1-C6) lineales o ramificados eventualmente sustituidos por un grupo alcoxilo (C1- C6) lineal o ramificado o por un grupo de fórmula N R¿7 R¿8 en la cual R¿7 y R¿8 idénticos o diferentes, independientemente el uno del otro, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado), o forman juntos un grupo metilén- dioxilo o un grupo etilén-dioxilo, R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, R2 representa: - un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, un grupo alcoxilo (C1-C6) linealo ramificado, eventualmente sustituido por un grupo: u de fórmula NR¿7R¿8 en la cual R¿7 y R¿8 idénticos o diferentes, independientemente el uno del otro, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, o un grupo hidroxi-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, u o por un heterociclo saturado o no, monocíclico o bicíclico, de 5 a 7 eslabones que constan de uno o dos heteroátomos elegidos entre oxígeno, nitrógeno y azufre, un grupo alquil-carbonil-oxilo (C1-C6) lineal o ramificado o un grupo amino eventualmente sustituido: por uno o dos grupos alquilos (C1-C6) lineales o ramificados, idénticos o diferentes, por un grupo alquil-carbonilo (C1-C6) lineal o ramificado, eventualmente sustituido por un grupo -NR7R8 con R7 y R8 tales y como se definieron anteriormente, por un grupo de formula R9 - NR7R8 , en la cual R9 representa un grupo alquileno (C1-C6) lineal o ramificado y R7 y R8 idénticos o diferentes, independientemente el uno del otro, representan un átomo dehidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, o un grupo hidroxi- alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, por un grupo alquileno (C1-C6) lineal o ramificado, sustituido por un heterociclo saturado o no, monocíclico o bicíclico, de 5 a 7 eslabones que constan de uno o dos heteroátomos elegidos entre oxígeno, nitrógeno y azufre o por un grupo de fórmula R9-C-R10 O en la cual R 9 es tal y como se definió anteriormente, y R10 representa un grupo hidroxilo o alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado R3R4, idénticos o diferentes, independientemente el uno del otro, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, A representa un grupo CH=CH- o un grupo etileno de fórmula CH(R5) CH(R6) en la cual R5 y R6, idénticos o diferentes, independientemente el uno del otro, representan: un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado un grupo alquil-carbonil-oxilo (C1-C6) lineal o ramificado - un grupo aril-carbonil-oxilo, un grupo amino eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilos (C1-C6) lineales o ramificados, idénticos o diferentes, o por un grupo acilo (C1-C6) lineal o ramificado, un grupo mercaptano, un grupo alquiltio (C1-C6) lineal o ramificado o un grupo ariltio, en el cual R5 y R6 forman juntos: un grupo en los cuales Z representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, un grupo O-(CH2)n-O- en el cual n es un entero comprendido entre 1 y 4 incluidos, un grupo en los cuales B¿ representa una unión simple, un grupo alquileno (C1-C6) lineal o ramificado, o un grupo alquenileno (C1-C6) lineal o ramificado, en el cual R5 y R6 forman juntos con los átomos de carbono que los llevan, un grupo oxirano o un grupo aciridina, eventualmente sustituido sobre el átomo de nitrógeno por un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, estando claro que el término "arilo" representa un grupo fenilo o naftilo, que consta eventualmente de una o varias sustituciones, idénticas o diferentes, elegidas entre hidroxilo, halógeno, carboxilo, nitrilo, amino, alquil-amino o dialquil-amino (C1-C6) lineal o ramificado, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, acilo (C1-C6) lineal o ramificado, y alquil-carbonil-oxilo (C1- C6) lineal o ramificado, sus isómeros ópticos, N-óxidos, así como sus sales de adición a un ácido o a una base farmacéuticamente aceptable.