Patent ES-2820714-T3 (ES)
Title: Derivados de amida de aminoácidos N-urea sustituidos como moduladores del receptor análogo al receptor 1 de péptido formilado (FPRL-1)
Inventor: BEARD RICHARD
IPC: A61K31/417
Filed: 2012-10-23
Granted: 2021-04-22
Abstract: Compuesto para usar en el tratamiento de un trastorno asociado con la modulación del receptor análogo al receptor 1 de péptido N-formilado representado por la fórmula II, sus enantiómeros, diaestereoisómeros, tautómeros, hidratos, solvatos o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en la que: a es 1 y b es 0; R1 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, -NR11R12 o -OR13; R2 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, halógeno, -COOR15, -OR13 o -NR11R12; R4 es hidrógeno, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, halógeno, -COOR15, -OR13 o -NR11R12; R5 es halógeno, -CF3 o -S(O)nR14; n es 0, 1 o 2; R6 es hidrógeno, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, halógeno, -COOR15, -OR13 o -NR11R12; R7 es hidrógeno, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, halógeno, -COOR15, -OR13 o -NR11R12; R8 es hidrógeno o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido; R9 es hidrógeno, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido o arilo C6-10 opcionalmente sustituido; R10 es hidrógeno o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido; R11 es hidrógeno o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido; R12 es hidrógeno o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido; R13 es hidrógeno o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido; R14 es hidrógeno, CF3 o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido; R15 es hidrógeno o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido; en el que un alquilo sustituido es un alquilo en el que un grupo metileno (-CH2-) del grupo alquilo puede reemplazarse por oxígeno, azufre, sulfóxido, carbonilo, carboxilo, sulfonilo, sulfato, sulfonato, amida, sulfonamida, por un cicloalquilo C3-8 divalente, por un heterociclo divalente o por un grupo arilo divalente; y puede reemplazarse independientemente por átomos de halógeno, grupos hidroxilo, grupos cicloalquilo, grupos amino, grupos heterocíclicos, grupos arilo, grupos ácido carboxílico, grupos ácido fosfónico, grupos ácido sulfónico, grupos ácido fosfórico, grupos nitro, grupos amida, grupos sulfonamida; con las condiciones: R9 no es bencilo opcionalmente sustituido; y R11 no es: **(Ver fórmula)** el compuesto de fórmula II no es de las estructuras: **(Ver fórmula)** en el que el trastorno asociado con la modulación del receptor análogo al receptor 1 de péptido N-formilado se selecciona del grupo que consiste en enfermedades inflamatorias oculares incluidas, pero no limitadas a, uveítis, xeroftalmia, queratitis, retinopatía alérgica, queratitis infecciosa, queratitis herpética, angiogénesis de la córnea, linfoangiogénesis, retinitis, coroiditis, epiteliopatía pigmentaria placoide multifocal aguda, enfermedad de Behcet, cicatrización de heridas de la córnea posteriores a la cirugía, degeneración macular senil (ARMD) seca y húmeda; enfermedades inflamatorias sistémicas; dolor; trastornos inmunitarios; cicatrización de heridas dérmicas; quemaduras; rosácea; dermatitis atópica; acné; psoriasis; dermatitis seborreica; queratosis actínica; verrugas víricas; fotoenvejecimiento; artritis reumatoide y trastornos inflamatorios relacionados.