Patent AR-044604-A1 (AR)
Title: Heterociclos biciclicos, medicamentos que contienen estos compuestos, su utilizacion y procedimientos para su preparacion
Inventor: DR HIMMELSBACH FRANK
IPC: A61K31/4709
Filed: 2004-06-04
Abstract: Se refiere a heterociclos bicíclicos de la fórmula general (1), en los cuales significan: Ra, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-3); Rb, un grupo fenilo o 1-feniletilo, en los cuales el núcleo fenilo está sustituido en cada caso por los radicales R1 a R3, representando R1 y R2, que pueden ser iguales o distintos, en cada caso un átomo de hidrógeno, flúor, cloro, bromo o yodo; un grupo alquilo (C1-4), hidroxi, alcoxi (C1-4), alquenilo (C2-3) o alquinilo (C2-3); un grupo feniloxi o fenilmetoxi, en donde la parte fenilo de los grupos anteriormente citados está eventualmente sustituida con un átomo de flúor o cloro; o un grupo piridiloxi o piridinilmetoxi, en donde la parte piridinilo de los grupos anteriormente citados está eventualmente sustituida con un grupo metilo o trifluorometilo; un grupo metilo o metoxi sustituido con 1 a 3 átomos de flúor; o un grupo ciano, nitro o amino; y R3, un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo, o un grupo metilo o trifluorometilo; Rc, un grupo (2-hidroxietil)amino, en el cual el esqueleto de carbono de la parte (2-hidroxietilo) está sustituido eventualmente con uno o dos grupos alquilo (C1-3); un grupo N-(2-hidroxietil)-N-(alquil C1-3)-amino, en el cual el esqueleto de carbono de la parte (2-hidroxietilo) está sustituido eventualmente con uno o dos grupos alquilo (C1-3); o un grupo 2-oxo-oxazolidin-3-il eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo (C1-3); Rd, un átomo de hidrógeno; un grupo hidroxi; un grupo alquil(C1-3)oxi; un grupo alquil(C2-4)oxi, el cual está sustituido con un radical R4, representando R4 un grupo hidroxi, alquil (C1-3)oxi, cicloalquil(C3-6)oxi, amino, alquil(C1-3)amino, di-(alquil(C1-3))amino, bis-(2-metoxietil)-amino, pirrolidin-1-il, piperidin-1-il, homopiperidin-1-il, morfolin-4-il, homorfolin-4-il, 2-oxa-5-aza-biciclo[2.2.1]hept-5-il, 3-oxa-8-aza-biciclo[3.2.1]-oct-8-il, 8-oxa-3-aza-biciclo[3.2.1]oct-3-il, piperazin-1-il, 4-alquil(C1-3)-piperazin-1-il, homopiperazin-1-il o 4-alquil(C1-3)-homopiperazin-1-il, pudiendo estar sustituidos en cada caso los mencionados grupos pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo y morfolinilo con uno o dos grupos alquilo (C1-3); un grupo cicloalquil(C3-7)oxi o cicloalquil(C3-7)-alquil(C1-3)oxi; un grupo tetrahidrofurano-3-iloxi, tetrahidropirano-3-iloxi o tetrahidropirano-4-iloxi; o un grupo tetrahidrofuranil-alquil(C3-7)oxi o tetrahidropiranil-alquil(C3-7)oxi; X, es un grupo metino sustituido con un grupo ciano o un átomo de nitrógeno, y n, el número 2, 3 ó 4, pudiendo ser los grupos alquilo anteriormente mencionados, siempre que no se indique de otro modo, de cadena lineal o ramificados, sus tautómeros, sus estereoisómeros, sus mezclas y sus sales fisiológicamente tolerables con ácidos inorgánicos u orgánicos, los cuales presentan varias propiedades farmacológicas, especialmente un efecto inhibidor de la transmisión de señales que tiene lugar por intermedio de tiroquinasas, a su utilización para el tratamiento de enfermedades, especialmente de enfermedades tumorales, así como de la hiperplasia benigna (BPH), de enfermedades del pulmón y de la respiratorias, y a su preparación.