Patent AR-057915-A1 (AR)
Title: Compuesto con estructura de cinamida de dos ciclos con actividad inhibitoria de la produccion de abeta40 y abeta42, un agente farmaceutico que lo comprende y el uso de este en el tratamiento de enfermedades mentales y neurodegenerativas.
Inventor: KIMURA T
Filed: 2006-11-20
Abstract: Un compuesto con estructura de cinamida de dos ciclos y a un agente farmacéutico que comprende el compuesto como componente activo. El compuesto con estructura de cinamida de dos ciclos está representado por al formula general (1) donde ----- representa un enlace simple o un doble enlace; Ar1 representa un grupo fenilo o un grupo piridinilo que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes; R1 y R2 cada uno representa un grupo alquilo C1-6, hidroxilo, o similares; Z representa metileno o vinileno, que puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo de sustituyentes A1, un átomo de O, o un grupo imino que puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo de sustituyentes A1; y p, q y r cada uno representa un entero de 0 a 2, que posee un efecto que reduce la produccion de Abeta40 y Abeta42 y, por consiguiente, es especialmente util como agente profiláctico o terapéutico para una enfermedad neurodegenerativa causada por Abeta tal como la enfermedad de Alzheimer o el Síndrome de Down. Reivindicacion 1: Un compuesto representado por la formula (1) o una sal aceptable para uso farmacologico del mismo, donde ----- representa un enlace simple o un doble enlace; Ar1 representa un grupo fenilo que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo de sustituyentes A1 o un grupo piridinilo que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo de sustituyentes A1; R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno representa un grupo seleccionado del siguiente grupo de sustituyentes A1; Z1 representa un grupo metileno o grupo vinileno, que puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo de sustituyentes A1, un átomo de O, o un grupo imino que puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo de sustituyentes A1; y p, q y r son iguales o diferentes y representan un entero de 0 a 2; Grupo de sustituyentes A1: (1) un átomo de halogeno, (2) un grupo hidroxilo, (3) un grupo ciano, (4) un grupo cicloalquilo C3-8, (5) un grupo cicloalcoxi C3-8, (6) un grupo alquilo C1-6, donde el grupo alquilo C1-6 puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halogeno, grupo hidroxilo, grupo ciano, grupo cicloalquilo C3-8, grupo alcoxi C1-6 y grupo cicloalcoxi C3-8, (7) un grupo alcoxi C1-6, donde el grupo alcoxi C1-6 puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halogeno, un grupo hidroxilo, grupo ciano, grupo cicloalquilo C3-8 y grupo cicloalcoxi C3-8, (8) un grupo amino que puede estar sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-6, donde los grupos alquilo C1-6 pueden estar sustituidos con 1 a 3 átomos de halogeno, (9) un grupo carbamoílo que puede estar sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-6, done los grupos alquilo C1-6 pueden estar sustituidos con 1 a 3 átomos de halogeno, (10) un grupo carboxilo, (11) un grupo alcoxicarbonilo C1-6, donde el grupo alcoxi C1-6 puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halogeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo cicloalquilo 3-8 y un grupo cicloalcoxi C3-8, (12) un grupo alquilo C1-6 y (13) un grupo alquilsulfonilo C1-6.