Patent ES-2857649-T3 (ES)
Title: Inhibidores de serina/treonina cinasa
Inventor: BLAKE JAMES F
IPC: A61P35/00
Filed: 2013-03-01
Granted: 2021-09-29
Abstract: Un compuesto seleccionado de la fórmula I: **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X1 se selecciona entre CH y N; X2 se selecciona entre CR5 y N; Y1 se selecciona entre CR6 y N; Y2 se selecciona entre CR7 y N; R1 se selecciona entre (a) alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados entre halógeno, ORa, NRbRc, oxo, CN, cicloalquilo C3-C6 y un heterociclo de 3 a 7 miembros, (b) cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados entre halógeno, ORa, CN y alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados entre halógeno y ORd, (c) fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados entre halógeno, ORa, CN, cicloalquilo C3-C6 y alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados entre halógeno y ORd, (d) un heterociclo saturado o parcialmente insaturado, de 3 a 7 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados entre halógeno, ORa, oxo, CN, cicloalquilo C3-C6 y alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados entre halógeno y ORd, (e) un heteroarilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados entre halógeno, ORe, óxido, CN, cicloalquilo C3-C6 y alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados entre halógeno, oxo y ORd y (f) un heterociclo bicíclico de 7 a 10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados entre halógeno, ORa, oxo, CN, cicloalquilo C3-C6 y alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados entre halógeno y ORd; R2 se selecciona entre (a) hidrógeno, (b) alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre ORf, oxo, NH2, NH(alquilo C1-C3) y N(alquilo C1-C3)2, (c) alquenilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre ORf, oxo, NH2, NH(alquilo C1-C3) y N(alquilo C1-C3)2, (d) alquinilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre ORf, oxo, NH2, NH(alquilo C1- C3) y N(alquilo C1-C3)2, (e) cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre ORf y Rg, (f) fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre ORf y Rg, (g) un heterociclo de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre ORf y Rg y (h) un heteroarilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre ORf y Rg; R3 se selecciona entre (a) (CRhRi)x-fenilo, en donde el fenilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos Rj, (b) (CRhRi)x-(heteroarilo de 5 a 6 miembros), en donde el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos Rj, (c) (CRhRi)x-(heterociclo bicíclico de 9 a 10 miembros), en donde el heterociclo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos Rj y (d) (CRhRi)x-(heteroarilo bicíclico de 9 a 10 miembros), en donde el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos Rj; cada R4, R5, R6 y R7 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno y alquilo C1-C3; cada Ra, Rb, Rc, Rd y Re se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-C6; Rf se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre oxo, NH2, NH(alquilo C1-C3) y N(alquilo C1-C3)2; cada Rg es alquilo C1-C6; Rh y Ri se selecciona independientemente entre hidrógeno, ORk y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con ORm; cada Rj se selecciona independientemente entre halógeno, CN, ciclopropilo, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno y alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno; 0 Rk y Rm son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C3 y x es 0 o 1.