Patent ES-2375543-T3 (ES)
Title: Derivados de espiro(5.5)undecano.
Inventor: ZEMOLKA SASKIA
IPC: A61K31/437
Filed: 2009-03-25
Granted: 2012-03-01
Abstract: Compuesto de fórmula general (1) , donde A1 significa -N= o -CR7=; A2 significa -N= o -CR8=; A3 significa -N= o -CR9=; A4 significa -N= o -CR10=; con la condición de que como máximo dos de los grupos A1, A2, A3 y A4, preferentemente 0, 1 o 2 de los grupos 10 A1, A2, A3 y A4, representen -N=; Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C (=O) R0, -C (=O) -H, -C (=O) -OH, -C (=O) OR0, C (=O) NH2, -C (=O) NHR0, -C (=O) N (R0) 2, -OH, -OR0, -OC (=O) H, -OC (=O) R0, -OC (=O) OR0, -OC (=O) NHR0, -OC (=O) N (R0) 2, -SH, -SR0, -SO3H, -S (=O) 1-2-R0, -S (=O) 1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N (R0) 2, -N+ (R0) 3, -N+ (R0) 2O-, NHC (=O) R0, -NHC (=O) OR0, -NHC (=O) NH2, -NHC (=O) -NHR0, -NHC (=O) -N (R0) 2; o Y1 e Y1', o Y2 e Y2', o Y3 e Y3', o Y4 e Y4' juntos significan =O; W significa -NR4-, -O- o -S-; R0 representa, independientemente en cada caso, -alifático (C1-8) , -cicloalifático (C3-12) , -arilo, -heteroarilo, alifático (C1-8) cicloalifático (C3-12) , -alifático (C1-8) arilo, -alifático (C1-8) heteroarilo, -cicloalifático (C3-8) -alifático (C1-8) , cicloalifático (C3-8) arilo o -cicloalifático (C3-8) heteroarilo; R1 y R2 representan, independientemente entre sí, -H o -R0; o R1 y R2 juntos significan -CH2CH2OCH2CH2-, -CH2CH2NR11CH2CH2- o - (CH2) 3-6-; R3 significa -R0; R4 significa -H, -R0, -COR12 o -S (=O) 2R12; R5, R5', R6, R6', R7, R8, R9, R10, R18 y R19 significan en cada caso, independientemente entre sí, -H, -F, -Cl, -Br, -I, -NO2, -CF3, -OR13, -SR13, -S (=O) 2R13, -S (=O) 2OR13, -S (=O) 2NR14R15, -CN, -C (=O) OR13, -C (=O) NR13, -C (=O) NR0OR0, -NR14R15, -NHC (=O) R0, -NHC (=O) NHR0, -NHC (=O) N (R0) 2, -NHC (=O) OR0, -NHS (=O) 1-2R0, =O o -R0; o R5 y R6 juntos significan - (CH2) 2-6, pudiendo también sustituirse algunos átomos de hidrógeno individuales por -F, -Cl, -Br, -I, -NO2, -CF3, -OR13, -CN o -alifático (C1-6) ; R11 representa independientemente en cada caso -H, -R0 o -C (=O) R0; R12 representa independientemente en cada caso -H, -R0, -OR13 o -NR14R15; R13 representa independientemente en cada caso -H o R0; R14 y R15 representan, independientemente entre sí, -H o R0; o R14 y R15 juntos significan -CH2CH2OCH2CH2-, -CH2CH2NR16CH2CH2- o - (CH2) 3-6-; R16 significa -H o alifático (C1-6) ; donde "alifático" es, en cada caso, un grupo hidrocarburo alifático lineal o ramificado, saturado o mono-o poliinsaturado, no sustituido o mono- o polisustituido; "cicloalifático" es, en cada caso, un grupo hidrocarburo alicíclico, mono- o policíclico, saturado o mono- o poliinsaturado, no sustituido o mono- o polisustituido; por el concepto "mono- o polisustituido" en relación con "alifático" y "cicloalifático" se entiende la sustitución simple o múltiple de uno o varios átomos de hidrógeno por -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, =O -R0, -C (=O) R0, -C (=O) -OH, -C (=O) OR0, -C (=O) NH2, -C (=O) -NHR0, -C (=O) N (R0) 2, -OH, -OR0, -OC (=O) H, -OC (=O) R0, -OC (=O) OR0, -OC (=O) NHR0, -OC (=O) N (R0) 2, -SH, -SR0, -SO3H, -S (=O) 1-2-R0, -S (=O) 1-2NH2, -NH2, -NHR0, N (R0) 2, -N+ (R0) 3, -N+ (R0) 2O-, -NHC (=O) R0, -NHC (=O) OR0, -NHC (=O) NH2, -NHC (=O) NHR0, -NH-C (=O) N (R0) 2, Si (R0) 3, -PO (OR0) 2; "arilo"representa, independientemente en cada caso, un sistema de anillo carbocíclico con al menos un anillo aromático, pero sin heteroátomos en este anillo, pudiendo los grupos arilo estar condensados en caso dado con otros sistemas de anillo saturados, (parcialmente) insaturados o aromáticos y pudiendo cada grupo arilo no estar sustituido o estar mono- o polisustituido, y pudiendo los sustituyentes del arilo ser iguales o diferentes y ocupar cualquier posición posible del arilo; "heteroarilo" representa un grupo aromático cíclico de 5, 6 o 7 miembros que contiene 1, 2, 3, 4 o 5 heteroátomos, siendo los heteroátomos iguales o diferentes y eligiéndose éstos entre nitrógeno, oxígeno y azufre, y pudiendo el heterociclo no estar sustituido o estar mono- o polisustituido; y, en el caso de sustitución en el heterociclo, los sustituyentes pueden ser iguales o diferentes y ocupar cualquier posición posible del heteroarilo; y pudiendo el heterociclo también formar parte de un sistema bicíclico o policíclico; por el concepto "mono- o polisustituido" en relación con "arilo" y "heteroarilo" se entiende la sustitución simple o múltiple de uno o más átomos de hidrógeno del sistema de anillo por sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, =O, -R0, -C (=O) R0, -C (=O) OH, -C (=O) OR0, -C (=O) NH2, C (=O) NHR0, -C (=O) -N (R0) 2, -OH, -O (CH2) 1-2O-, -OR0, -OC (=O) H, -OC (=O) R0, -OC (=O) OR0, -OC (=O) NHR0, OC (=O) N (R0) 2, -SH, -SR0, -SO3H, -S (=O) 1-2-R0, -S (=O) 1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N (R0) 2, -N+ (R0) 3, -N+ (R0) 2O-, -NHC (=O) R0, -NHC (=O) OR0, -NH-C (=O) NH2, -NHC (=O) NHR0, -NHC (=O) N (R0) 2, -Si (R0) 3, -PO (OR0) 2; pudiendo los átomos de N eventualmente existentes en el anillo estar oxidados en cada caso; en forma de estereoisómeros individuales o de una mezcla de estereoisómeros, en forma de compuestos libres y/o en forma de sales fisiológicamente compatibles.