Patent AR-081623-A1 (AR)
Title: Ligandos sigma para la potenciacion del efecto analgesico de opioides y opiatos en el dolor posoperatorio y la atenuacion de la dependencia a los mismos
Inventor: VELA HERNANDEZ JOSE MIGUEL
IPC: A61K31/135
Filed: 2011-02-04
Abstract: Una combinación que comprende un ligando sigma de fórmula (1) y un opioide u opiáceo para su uso en la prevención y/o el tratamiento del dolor desarrollado como consecuencia de la cirugía, especialmente dolor neuropático periférico, alodinia, causalgia, hiperalgesia, hiperestesia, hiperpatía, neuralgia, neuritis o neuropatía. Ligandos sigma de fórmula (1) para su uso en la potenciación del efecto analgésico de un opioide u opiáceo y/o para la disminución de la dependencia inducida por el mismo, cuando se usa dicho opioide u opiáceo en la prevención y/o el tratamiento del dolor desarrollado como consecuencia de la cirugía.Reivindicación 1: Combinación para su administración, simultánea, separada o secuencial que comprende al menos un ligando sigma de fórmula (1), o una sal, isómero, profármaco o solvato, farmacéuticamente aceptable del mismo, y al menos un opioide u opiáceo, para su uso en la prevención y/o el tratamiento del dolor desarrollado como consecuencia de la cirugía en la que R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9, o halógeno; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9, o halógeno; R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9, o halógeno, o juntos forman un sistema de anillos condensados opcionalmente sustituido; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CH=NR8, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N=CR8R9, o halógeno; o juntos forman, con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un grupo heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o no sustituido; n se selecciona de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8; t es 1, 2 ó 3; R8 y R9 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, alcoxilo sustituido o no sustituido, ariloxilo sustituido o no sustituido o halógeno. Reivindicación 10: Combinación según cualquiera de las reivindicaciones anteriores que comprende un opioide u opiáceo seleccionado del grupo que consiste en morfina, tramadol, sufentanilo, remifentanilo, fentanilo, tapentadol, oxicodona y buprenorfina o un análogo de los mismos.