Patent AR-081374-A1 (AR)
Title: Heteroaril-ciclohexil-tetraazabenzo[e]azulenos
Inventor: DOLENTE COSIMO
Filed: 2011-05-09
Abstract: Los compuestos de la solicitud actuan como moduladores deL receptor de la V1a y en particular como antagonistas del receptor de la V1a; la solicitud se refiere también a su obtencion, a composiciones farmacéuticas que los contienen y a su utilizacion como medicamentos. Los compuestos activos de la presente son utiles como agentes terapéuticos que actuan a nivel periférico y central en los estados patologicos como la dismenorrea, disfuncion sexual masculina o femenina, hipertension, fallo cardíaco cronico, secrecion inapropiada de vasopresina, cirrosis hepática, síndrome nefrotico, ansiedad, trastornos depresivos, trastorno obsesivo-compulsivo, trastornos del espectro autista, esquizofrenia y conducta agresiva. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en la que R1 se elige entre el grupo formado por H, -alquilo C1-6, sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halogeno, ciano y alcoxi C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6, dicho alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halogeno, ciano y alcoxi C1-6, -C(O)-alquilo C1-6, dicho alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halogeno, ciano y alcoxi C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, dicho alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halogeno, ciano y alcoxi C1-6; cicloalquilo, sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halogeno, ciano, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, -S(O)2-(CH2)qNRiRii, en el que q es el numero 0 o 1, Ri y Rii se eligen cada uno individualmente entre el grupo formado por H y alquilo C1-6, o Ri y Rii junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un heterociclil de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomo elegidos individualmente entre N, O y S, y dicho heterociclilo está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por oxo, halogeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, -(CH2)rNRiiiRiv, en el que r es el numero 1, 2 o 3, Riii y Riv se eligen cada uno individualmente entre el grupo formado por H y alquilo C1-6, o Riii y Riv junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos individualmente entre N, O y S, y dicho heterociclilo está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por oxo, halogeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, y -C(O)(CH2)s-NRvRvi, en el que s es el numero 1, 2 o 3, Rv y Rvi se eligen cada uno individualmente entre el grupo formado por H y alquilo C1-6, o y Rv y Rvi junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos individualmente entre N, O y S, y dicho heterociclilo está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por oxo, halogeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; R2 es halogeno; R3 es un heteroarilo de 5 eslabones, sin sustituir o sustituido por (R*)n, cada R* se elige individualmente entre el grupo formado por halogeno, alquilo C1-6, halogeno-alquilo C1-6 y hidroxi-alquilo C1-6, en el que n es el numero 1, 2 o 3; y dos R* adyacentes entre sí pueden formar un anillo que contenga 4, 5, 6 o 7 C; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.