Patent AR-092496-A1 (AR)
Title: Tiofenilamidas no anuladas
Inventor: BERND BUETTELMANN
IPC: C07D417/14
Filed: 2013-09-10
Abstract: Compuestos útiles para tratar aterosclerosis, neoplasias, enfermedad renal y hepática. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula (1), en la que: R¹ y R² se eligen con independencia entre H, alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, halocicloalquilo, halocicloalquilalquilo, arilo sustituido, arilalquilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalquilalquilo sustituido, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo sustituido, aminocarbonilo sustituido, alcoxicarbonilo, haloalcoxicarbonilo y carboxi, dichos arilo sustituido, arilalquilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalquilalquilo sustituido, heteroarilo sustituido y heteroarilalquilo sustituido están sustituidos por R¹⁴, R¹⁵ y R¹⁶, y dicho aminocarbonilo sustituido está sustituido sobre el átomo de nitrógeno por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre H, alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, alquilcicloalquilo cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; R³ es un arilo sustituido, arilalquilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalquilalquilo sustituido, heteroarilo sustituido o heteroarilalquilo sustituido, dichos arilo sustituido, arilalquilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido, heterocicloalquilalquilo sustituido, heteroarilo sustituido y heteroarilalquilo sustituido están sustituidos por R¹⁷, R¹⁸ y R¹⁹; R⁴ es H o alquilo; R⁵ y R⁶ se eligen con independencia entre H, alquilo y cicloalquilo; R⁷ es H, alquilo o cicloalquilo; A es NR⁸ o CR⁹R¹⁰; E es NR¹¹ o CR¹²R¹³; R⁸ y R¹¹ se eligen con independencia entre H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, cicloalquilalquilo o halocicloalquilalquilo; R⁹, R¹⁰, R¹² y R¹³ se eligen con independencia entre H, halógeno, alquilo, haloalquilo y cicloalquilo; o R⁵ y R¹² junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido o heteroarilo sustituido, dichos cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos por R²⁰ y pueden estar sustituidos además por R²¹ y/o R²², pero en el caso de que R⁵ y R¹² junto con los átomos de carbono a los que están unidos formen un arilo sustituido o heteroarilo sustituido, entonces R⁶ y R¹³ están ausentes; o R⁸ y R¹² junto con los átomos de nitrógeno y de carbono a los que están unidos forman un heterocicloalquilo sustituido o heteroarilo sustituido, dichos heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos por R²⁰ y pueden estar sustituidos además por R²¹ y/o R²², pero en el caso de que R⁸ y R¹² junto con los átomos de carbono a los que están unidos formen un heteroarilo sustituido, entonces R¹³ está ausente; o R⁹ y R¹¹ junto con los átomos de nitrógeno y de carbono a los que están unidos forman un heterocicloalquilo sustituido o heteroarilo sustituido, dichos heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos por R²⁰ y pueden estar sustituidos además por R²¹ y/o R²², pero en el caso de que R⁹ y R¹¹ junto con los átomos de carbono a los que están unidos formen un heteroarilo sustituido, entonces R¹⁰ está ausente; o R⁹ y R¹² junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido o heteroarilo sustituido, dichos cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos por R²⁰ y pueden estar sustituidos además por R²¹ y/o R²², pero en el caso de que R⁹ y R¹² junto con los átomos de carbono a los que están unidos formen un arilo sustituido o heteroarilo sustituido, entonces R¹⁰ y R¹³ están ausentes; o R¹⁰ y R¹³ junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido o heteroarilo sustituido, dichos cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo sustituido, arilo sustituido, heterocicloalquilo sustituido y heteroarilo sustituido están sustituidos por R²³ y pueden estar sustituidos además por R²⁴ y/o R²⁵, pero en el caso de que R¹⁰ y R¹³ junto con los átomos de carbono a los que están unidos formen un arilo sustituido o heteroarilo sustituido, entonces R⁹ y R¹² están ausentes; o R¹⁰ y R¹³ junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un doble enlace; R¹⁴, R¹⁵, R¹⁶, R¹⁷, R¹⁸, R¹⁹, R²⁰, R²¹, R²³, R²⁴ y R²⁵ se eligen con independencia entre H, hidroxi, oxo, halógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxialquilo, alcoxicarbonilo, carboxi y amino sustituido sobre el átomo de nitrógeno por uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre H, alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilcicloalquilalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo; n es el número cero o 1; o sus sales farmacéuticamente aceptables.