Patent AR-100058-A1 (AR)
Title: DERIVADOS DE PIRIMIDIN-PIRAZINAS FUSIONADAS MODULADORES DE RORg
Inventor: ROBERT SIBLEY
IPC: A61P37/06
Filed: 2015-04-13
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1) en donde: R¹ es: -CN; -S(O)ₙR⁶; -S(O)ₙNR⁷R⁸; -S(O)(NR⁹)R⁶; -N(R⁹)C(O)R⁶; -N(R⁹)C(O)OR⁶; -N(R⁹)S(O)ₙR⁹; -C(O)OR⁹; -C(O)NR⁷R⁸; o -C(O)R⁹; o R⁶, R⁷, R⁸ o R⁹ de R¹ se pueden ciclar en W para formar un anillo; y R² y R³ son cada uno, de modo independiente: (A) -H; (B) alquilo C₁₋₃ opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de: a) cicloalquilo C₃₋₆; b) -OR⁹; c) -CN; d) -CF₃; e) -halo; f) -C(O)OR⁹; g) -C(O)N(R⁹)₂; h) -S(O)ₙR⁹; y i) -S(O)ₙNR⁷R⁸; o (C) cicloalquilo C₃₋₆; (D) heterociclilo C₃₋₆; o R² y R³ se toman junto con el carbono al que se unen para formar un anillo carbocíclico C₃₋₆; o R² y R³ se toman junto con el carbono al que se unen para formar un anillo heterocíclico C₃₋₆; o R² o R³ se puede ciclar en W para formar un anillo; R⁴ es: (A) alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de: a) cicloalquilo C₃₋₆; b) heterociclilo C₃₋₆; c) -OR⁹; d) -CN; e) -S(O)ₙR⁹; f) -halo; y g) -CF₃; o (B) cicloalquilo C₃₋₁₂ opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de: a) alquilo C₁₋₆; b) -OR⁹; c) -CN; d) -S(O)ₙR⁹; e) -halo; y f) -CF₃; o (C) arilo, heteroarilo o heterociclilo cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de: a) alquilo C₁₋₆; b) cicloalquilo C₃₋₆; c) -OR⁹; d) -CN; e) -S(O)ₙR⁹; f) -halo; y g) -CF₃; R⁵ es arilo, heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo C₃₋₁₂ cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de: (A) alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆ o heterociclilo C₃₋₆ cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados de: a) cicloalquilo C₃₋₆; b) heterociclilo C₃₋₆; c) -OR⁹; d) -CN; e) -S(O)ₙNR⁷R⁸; f) -S(O)ₙR⁹; g) -halo; y h) -CF₃; o (B) -OR⁹; (C) -CN; (D) -CF₃; (E) -halo; (F) -S(O)ₙNR⁷R⁸; (G) -S(O)ₙR⁹; y (H) -NR⁷R⁸; W es arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo C₃₋₁₂ o alquinilo cada uno opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de: a) alquilo C₁₋₆; b) cicloalquilo C₃₋₆; c) -OR⁹; d) -CN; e) -CF₃; f) -halo; g) -NR⁷R⁸; h) -C(O)OR⁹; y i) -C(O)N(R⁹)₂; R⁶ está seleccionado de: (A) -OH; (B) alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de: a) cicloalquilo C₃₋₆; b) -OR⁹; c) -CN; d) -CF₃; y e) -halo; (C) cicloalquilo C₃₋₆; y (D) -CF₃; R⁷ y R⁸ están seleccionados, de modo independiente, de: (A) -H; (B) alquilo C₁₋₃, opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de: a) cicloalquilo C₃₋₆; b) -OR⁹; c) -CN; y d) -halo; y (C) cicloalquilo C₃₋₆; o R⁷ y R⁸, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo saturado con 3 - 6 átomos de carbono, en donde un átomo de carbono en dicho anillo saturado puede estar opcionalmente reemplazado por -O-, -NR⁹- o -S(O)ₙ-; R⁹ está seleccionado de; (A) -H; (B) alquilo C₁₋₃ opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados de: a) cicloalquilo C₃₋₆; b) -OR⁹; c) -CN; d) -CF₃; e) -halo; o (C) cicloalquilo C₃₋₆; y n es 0 1 ó 2; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.