Patent AR-076258-A1 (AR)
Title: Agentes antihelminticos y su utilizacion
Inventor: CHASSAING CHRISTOPHE PIERRE ALAIN
Filed: 2010-03-19
Abstract: Procedimiento de fabricacion de compuestos y sales, composiciones farmacéuticas y kits que comprenden los compuestos y las sales, a las utilizaciones de los compuestos y de las sales para fabricar medicamentos, y a los tratamientos que comprenden la administracion de los compuestos y de las sales a animales que requieran los tratamientos. Reivindicacion 1: Un compuesto o una de sus sales, caracterizados porque, la estructura del compuesto corresponde a la formula (1), X1 se selecciona entre el grupo que comprende alquilo C3-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, un heterocicloalquilo de 5 miembros, un heterocicloalquenilo de 5 miembros, un heteroarilo de 5 miembros, un heterocicloalquilo de 6 miembros, un heterocicloalquenilo de 6 miembros, y un heteroarilo de 6 miembros donde: el alquilo C3-6, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, ciclopentilo, heterocicloalquilo de 5 miembros, heterocicloalquenilo de 5 miembros y heteroarilo de 5 miembros están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados, independientemente, entre el grupo que comprende halogeno, ciano, alquilo, alcoxi, alquilsulfanilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi, arilsulfanilo, arilalquilsulfanilo, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalcoxi, heteroarilsulfanilo y heteroarilalquilsulfanilo, donde los sustituyentes alquilo, alcoxi alquilsulfanilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi, arilsulfanilo, arilalquilsulfanilo, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalcoxi, heteroarilsulfanilo y heteroarilalquilsulfanilo están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que comprende halogeno, ciano, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, alquilsulfanilo y haloalqulsulfanilo, los grupos ciclohexilo, fenilo, heterocicloalquilo de 6 miembros, heterocicloalquenilo de 6 miembros y heteroarilo de 6 miembros están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que comprende halogeno, ciano, alquilo, alcoxi, alquilsulfanilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi, arilsulfanilo, arilalquilsulfanilo, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalcoxi, heteroarilsulfanilo y heteroarilalquilsulfanilo, donde: los sustituyentes alquilo, alcoxi, alquilsulfanilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi, arilsulfanilo, arilalquilsulfanilo, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalcoxi, heteroarilsulfanilo y heteroarilalquilsulfanilo, están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que comprende halogeno, ciano, alquilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, alquilsulfanilo y haloalquilsulfanilo; X2 se selecciona entre el grupo que comprende un enlace, -O-, -C(O)-, -O(S)-, -NH-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -CH2-, -CH2CH2-, -C(O)-CH2-, -CH2-C(O)-, -O-CH2-, -CH2-O-, -NH-CH2-, -CH2-NH-, -S-CH2-, -CH2-S-, -S(O)-CH2-, -CH2-S(O)-, -S(O)2-CH2-, y -CH2-S(O)2- donde: el -NH- está opcionalmente sustituido por alquilo, y -CH2-, -CH2CH2-, -C(O)-CH2-, -CH2-C(O)-, -O-CH2-, -CH2-O-, -NH-CH2-, -CH2-NH-, -S-CH2-, -CH2-S-, -S(O)-CH2-, -CH2-S(O)-, -S(O)2-CH2-, y -CH2-S(O)2- están opcionalmente sustituidos por uno o más alquilos independientemente seleccionados; X3 es un enlace donde: el enlace es un hidrocarburo, excepto lo siguiente: el enlace comprende uno o más átomos de nitrogeno, y uno o más de los carbonos en el hidrocarburo están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes independientemente seleccionado entre el grupo que comprende halogeno, alquilo, alcoxi y oxo, el enlace comprende, al menos, una cadena que oscila entre 3 y 6 átomos que unen X2 con X4, en el cual de 1 a 2 de los átomos de la cadena son nitrogeno, y el enlace no comprende una cadena de menos de 3 átomos que unen X2 y X4; X4 se selecciona entre el grupo que comprende un enlace, -CH2-, -O-, -C(S)-, -C(O)-, -S(O)-, y -S(O)2-, donde: -CH2- está opcionalmente sustituido por hasta dos sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que comprende alquilo, alquenilo y carbociclilo; X5 se selecciona entre el grupo que comprende un enlace, -CH2-, y carbociclilo donde: -CH2-, está opcionalmente sustituido por hasta dos sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que comprende alquilo, alquenilo y carbociclilo; X6 se selecciona entre el grupo que comprende un enlace, -CH2-, y carbociclilo, donde: -CH2- está opcionalmente sustituido por hasta dos sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que comprende alquilo, alquenilo y carbociclilo; X7 se selecciona entre el grupo que comprende -CH2-, -O-, -C(O)-, -C(S)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -NH-, -C(O)-NH-, -C(S)-NH-, -NH-C(O)-, -NH-C(S)-, donde: -CH2- está opcionalmente sustituido por hasta dos sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que comprende alquilo, alquenilo y carbociclilo, y cualquier -NH- está opcionalmente sustituido, en una posicion sustituible, por un sustituyentes seleccionado entre el grupo que comprende alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, carbociclilo y carbociclilalquilo, donde: cualquiera de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido por uno o más halogenos independientemente seleccionados; X8 se selecciona entre el grupo que comprende piperidinilo, piperazinilo, homopiperazinilo y pirrolidinilo, donde: el piperidinilo, piperazinilo, homopiperazinilo o pirrolidinilo está opcionalmente sustituido por uno o más alquilos independientemente seleccionados; X4-X5-X6-X7 comprenden, al menos, una cadena de 3 a 5 átomos que une X3 con X8; X4-X5-X6-X7 no comprende una cadena de menos de 3 átomos que une X3 con X8; X9 se selecciona entre el grupo que comprende un enlace, -O-, -C(O)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, y -NH-, donde: -NH- está opcionalmente sustituido, en una posicion sustituible, por un sustituyente seleccionado entre el grupo que comprende alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo, carbociclilo y carbociclilalquilo, donde: cualquiera de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido por uno o más halogenos independientemente seleccionados; Z1 se selecciona entre el grupo que comprende N y CH, donde: CH está opcionalmente sustituido por un sustituyente seleccionado entre el grupo que comprende halogeno, nitro, ciano, aminosulfonilo, alquilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, arilo, arilsulfanilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, heteroarilo, heteroarilsulfanilo, heteroarilsulfinilo y heteroarilsulfonilo, donde: el alquilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, arilo, arilsulfanilo, arilsulfinilo, arilsulfonilo, heteroarilo, heteroarilsulfanilo, heteroarilsulfinilo y heteroarilsulfonilo están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que comprende halogeno y alquilo, y el aminosulfonilo está opcionalmente sustituido por hasta dos alquilos independientemente sustituidos; Z2 se selecciona entre el grupo que comprende N y CH, donde: CH está opcionalmente sustituido por un sustituyente seleccionado entre el grupo que comprende ciano, halogeno, nitro, alquilo, alcoxi, haloalquilo, alquilsulfanilo y haloalquilsulfanilo; y Z3, Z4 y Z5 se seleccionan, cada uno independientemente, entre el grupo que comprende N y CH, donde: CH está opcionalmente sustituido por un sustituyente seleccionado entre el grupo que comprende halogeno, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, alquilsulfanilo, haloalquilo, haloalcoxi y haloalquilsulfanilo; y solo uno entre Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 puede ser N.