Patent AR-124406-A1 (AR)
Title: Dispersiones sólidas amorfas
Inventor: LAREDJ FAIZA
IPC: A61P25/18
Filed: 2021-12-17
Abstract: Reivindicación 1: Una dispersión sólida caracterizada porque es de 2-(3,5-dicloro-1-metil-indazol-4-il)-1-[(1S,3R)-3-(hidroximetil)-5-(1-hidroxi-1)amorfo-metil-etil)-1-metil3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il]etanona de fórmula (1) y una matriz polimérica.  Reivindicación 8: Un proceso de preparación de una dispersión sólida de acuerdo a la reivindicación 1 mediante secado por pulverización caracterizado porque comprende los siguientes pasos: (i) disolver el compuesto de fórmula (1a) y acetato de hidroxipropilmetilcelulosa, copolímero N-vinil-2-pirrolidona / acetato de vinilo, polivinilpirrolidona, ftalato de hipromelosa o hipromelosa en un disolvente; (ii) transportar la solución obtenida como resultado del paso (i) a una cámara de atomización; (iii) poner en contacto las gotitas formadas como resultado de la etapa (ii) con un gas de secado en caliente; (iv) evaporar el disolvente; (v) separar la dispersión sólida obtenida del gas de secado. Reivindicación 9: Un proceso de preparación de una dispersión sólida de acuerdo a la reivindicación 1 por extrusión por fusión en caliente caracterizado porque comprende los siguientes pasos: (i) Mezclar el compuesto de fórmula (1a) y acetato de hidroxipropil metil celulosa, copolímero N-vinil-2-pirrolidona / acetato de vinilo, polivinilpirrolidona, ftalato de hipromelosa o hipromelosa; (ii) Introducir la mezcla obtenida en la etapa (i) en una extrusora por fusión en caliente en la que una sección hecha de cilindro y tornillos transporta la mezcla de forma continua a una temperatura superior a 150ºC hasta que se obtiene una masa fundida; (iii) Enfriar la masa fundida obtenida en la etapa (ii) a temperatura ambiente. Reivindicación 10: Una composición farmacéutica caracterizada porque comprende la dispersión sólida de acuerdo a la reivindicación 1 en asociación con uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables. Reivindicación 11: Un producto farmacéutico caracterizado porque comprende una dispersión sólida de acuerdo a la reivindicación 1 que consiste en un comprimido que comprende: Entre aproximadamente 20% y aproximadamente 60% por peso de dispersión sólida amorfa; Entre aproximadamente 10% y aproximadamente 50% por peso de lactosa monohidratada; Entre aproximadamente 10% y aproximadamente 50% por peso de celulosa microcristalina; Entre aproximadamente 1% y aproximadamente 5% por peso de croscarmelosa sódica; Entre aproximadamente 0,1% y aproximadamente 2% por peso de sílice coloidal anhidra; y Entre aproximadamente 0,1% y aproximadamente 5% por peso de estearato de magnesio; En comparación con el peso total del comprimido sin recubrimiento. Reivindicación 12: Una dispersión sólida según una cualquiera de las reivindicaciones 1 - 7 o una composición farmacéutica de acuerdo a la reivindicación 10 u 11, caracterizada porque es para su uso en el tratamiento y/o prevención de síntomas cognitivos y negativos en la esquizofrenia, deterioro cognitivo relacionado con la terapia neuroléptica, deterioro cognitivo leve (MCI), impulsividad, trastorno por déficit de atención e hiperactividad (ADHD), enfermedad de Parkinson y otros trastornos del movimiento, distonía, demencia de Parkinson, enfermedad de Huntington, demencia con cuerpos de Lewy, adicción a las drogas y enfermedad de Alzheimer, trastornos del sueño, apatía, traumatismo lesión traumática de la médula espinal o dolor neuropático.