Patent AR-054868-A1 (AR)
Title: Derivados de isoquinolona sustituidos con piperidinilo
Filed: 2006-07-25
Abstract: Compuestos utiles para el tratamiento y/o prevencion de enfermedades asociadas con la Rho-quinasa y/o la fosforilacion mediada por la Rho-quinasa de la fosfatasa de la cadena ligera de miosina, y a composiciones que contienen tales compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) o de formula (2) donde R1 es H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), [alquileno (C1-6)]0-1-cicloalquilo (C3-8), [alquileno (C1 -6)]0-1-heterociclilo (C5-10), [alquileno (C1- 6)]0-1-arilo (C6-10), C(O)-alquilo (C1-6), C(O)-alquenilo (C2-6), C(O)-alquinilo (C2-6), C(O)-[alquileno (C1-6)]0-1-cicloalquilo (C3-8), C(O)-[alquileno (C1-6)]0-1-heterociclilo (C5-10) o C(O)-[alquileno (C1-6)]0-1-arilo (C6-10, R2 es H, alquilo (C1- 6), [alquileno (C1-6]0-1-R', [alquileno (C1-6)]0-1-O-alquilo (C1-6), [alquiIeno (C1-6)]0-1-O-R', [alquileno (C1-6)]0-1-NH2, [alquileno (C1-6)]0-1-NH-alquilo (C1-6), [alquileno (C1-6)]0-1-N[alquilo (C1-6)]2, [alquileno (C1-6)]0-1-CH[R']2, [alquileno (C1-6)]0-1-C(O)-R', [alquileno (C1-6]0-1-C(O)NH2, [alquileno (C1-6)]0-1-C(O)NH-R' o [alquileno (C1-6)]0-1-C(O)N[R']2; R3 es H, halogeno, CN, alquilo (C1-6), alquileno (C1-6)-R', OH, O-Rö, NH2, NHRö, NRöRö o NH-C(O)-Rö,R4 es H, halogeno, hidroxi, CN, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquileno C1-6-R'; R5 es H, halogeno, CN, NO2, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), R', alquileno (C1-6)-arilo (C6-10), alquenileno (C2-6)-arilo (C6-C10), alquileno (C1-6)-heterociclilo (C5-10), NH2, NH-R', NH-SO2H, NH- SO2-alquilo (C1-6), NHSO2-R', NH-C(O)-alquilo (C1-6), NH-C(O)-R', C(O)N[alquilo (C1-6)]2, C(O)OH o C(O)O-alquilo (C1-6); R6 es H, R', alquilo (C1-8), alquileno (C1-6)-R', alquileno (C1-6)-O-alquilo (C1-6), alquileno (C1-6)-O-R', alquileno (C1-6)- CH[R']2, alquileno (C1-6)-C(O)-R', alquileno (C1-6)-C(O)NH2, alquileno (C1-6)-C(O)NH-R' o alquileno (C1-6)-C(O)N[R']2; R7 y R8 son independientemente entre sí H, halogeno, CN, NO2, alquilo (C1-6), O-alquilo (C1-6), O-[alquileno (C1-6)]0-1-R', alquenilo (C2-6), R', alquenileno (C2-6)-arilo (C6-10), alquileno (C1-6)-R', NH2, NH-R', NH-SO2H, NHSO2-alquilo (C1-6), NH-SO2-R', SO2-NH2, SO2-NHR', NH-C(O)-alquilo (C1-6), NH-C(O)-R', C(O)N[alquilo (C1-6)]2, C(O)OH o C(O)O-alquilo (C1-6); R9 es halogeno o alquilo (C1-6); n es 0, 1,2,3 o 4; y L es O o O-alquileno (C1-6); donde R' es cicloalquilo (C3-8), heterociclilo (C5-10) o arilo (C6-10); y Rö es cicloalquilo (C3-8), heterociclilo (C5-10), arilo (C6-10), alquilo (C1-6), alquileno (C1-6)- R', alquileno (C1-6)-O-alquilo (C1-6), alquileno (C1-6)-O-R' o alquileno (C1-6)NRxRy; y donde Rx y Ry son independientemente entre sí alquilo (C1-6), heterociclilo (C5-10), arilo (C6-10), alquileno (C1-4)-heterociclilo (C5-10), alquileno (C1-4)- arilo (C6-10), alquiIeno (C1-4)-NH-alquilo (C1-6), alquileno (C1-4)-N[alquilo (C1-6)]2, alquileno (C1-4)-N[arilo (C6-10)]2 o alquileno (C1-4)-N[heterociclilo (C5-10)]2; y donde en los restos R4, R5, R7 y R8 un átomo de hidrogeno del grupo alquilo o alquileno puede estar opcionalmente sustituido con OH, OCH3, COOH, COOCH3, NH2, NHCH3, N(CH3)2, CONH2, CONHCH3 o CON(CH3)2 o un grupo alquilo o alquileno puede estar halogenado una o más veces; y/o sus sales farmacéuticamente aceptables y/o formas estereoisoméricas y/o derivados fisiologicamente funcionales.