Patent AR-075071-A1 (AR)
Title: COMPUESTOS DERIVADOS DE SULFONAMIDAS , USO DE LOS MISMOS PARA LA PREPARACIoN DE MEDICAMENTOS , COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS Y PROCESO DE PREPARACIoN DE LOS MISMOS
Filed: 2009-07-31
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula 1: o solvatos, hidratos o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: R1 es H, un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, (alquilo de 1 a 4 átomos de carbono)-grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, (alquilo de 1 a 4 átomos de carbono)-grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halogeno, grupos CN u OH, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halogeno o grupos OH, o un grupo éter que contiene de 2 a 10 átomos de carbono y de 1 a 3 átomos de oxígeno, en donde el grupo éter está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado a partir de OH, halogeno, un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, y un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z; R2 es un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, (alquilo de 1 a 4 átomos de carbono)-grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, (alquilo de 1 a 4 átomos de carbono)-grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halogeno, grupos CN u OH, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halogeno o grupos OH, o un grupo éter que contiene de 2 a 10 átomos de carbono y de 1 a 3 átomos de oxígeno, en donde el grupo éter está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado a partir de OH, halogeno, un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, y un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono con el que están unidos, forman un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, o un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z; R3 es hidrogeno, halogeno o ciano; R4 es H, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, cicloalquenilo de 5 a 8 átomos de carbono o (alquilo de 1 a 4 átomos de carbono)-R6, en donde los grupos alquilo están cada uno opcionalmente sustituidos por uno o más átomos de halogeno; R5 es alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, cicloalquenilo de 5 a 8 átomos de carbono, (alquilo de 1 a 4 átomos de carbono) cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono o (alquilo de 1 a 4 átomos de carbono)-cicloalquenilo de 5 a 8 átomos de carbono, en donde los grupos alquilo están cada uno opcionalmente sustituidos por uno o más átomos de halogeno: o R4 y R5, junto con los átomos de nitrogeno y oxígeno con los que están unidos, forman un grupo heterocíclico de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z; R6 se selecciona a partir de un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, NR7R9, NR7(SO2)R9, (SO2)NR7R8, (SO2)R9, NR7C(O)R9, C(O)NR7R9, NR7C(O)NR8R9, NR7C(O)OR9, C(O)OR7, OC(O)R9, OC(O)NR7, C(O)R9, SR7, CN y NO2; R7 y R8 se seleccionan cada uno independientemente a partir de H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono, cicloalquenilo de 5 a 10 átomos de carbono y -(alquileno de 1 a 3 átomos de carbono)-cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono; R9 se selecciona a partir de H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -(alquileno de 1 a 3 átomos de carbono)-cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono, un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros, y un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, en donde cada uno de los grupos alquilo y sistemas de anillos está opcionalmente sustituido por OH, halogeno, alquilo de 1 a 3 átomos de carbono, y alcoxilo de 1 a 3 átomos de carbono; X es CR14 o N; Z se selecciona independientemente a partir de OH; un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros: un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros; bencilo; alquilo de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halogeno, grupos CN u OH; alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halogeno, grupos CN u OH; -Oarilo; -Obencilo; -O(CH2)aC(O)E; NR10(SO2)R12 (SO2)NR10R11; (SO2)R12; NR10C(O)R12; C(O)NR10R12; NR10C(O)NR11R12; NR10C(O)OR12; NR10R12; C(O)OR10; OC(O)R12; OC(O)NR10; C(O)R12; SR12; CN; NO2 y halogeno; o en donde hay dos o más sustituyentes Z, dos sustituyentes Z junto con los átomos con los que están unidos opcionalmente forman un sustituyente carbocíclico de 5 a 7 miembros o heterocíclico de 4 a 7 miembros fusionado con el sistema de anillos; a es 0, 1, 2, 3 o 4, en donde el grupo alquileno está opcionalmente sustituido por OH o NH, cuando a es 1, 2, 3 o 4; E es NR10R12 u OR12; cada R10 y R11 se selecciona independientemente a partir de H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono, cicloalquenilo de 5 a 10 átomos de carbono y -(alquileno de 1 a 3 átomos de carbono)-cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono; cada R12 se selecciona a partir de H, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -(alquileno de 1 a 3 átomos de carbono)-cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono, un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros, y un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, en donde cada uno de los sistemas de anillos está opcionalmente sustituido por OH, halogeno, alquilo de 1 a 3 átomos de carbono, y alcoxilo de 1 a 3 átomos de carbono; y R14 es H o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono. Reivindicacion 10: El uso de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de condiciones o enfermedades inflamatorias o alérgicas. Reivindicacion 12: Una composicion farmacéutica, la cual comprende un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, junto con un vehiculo o excipiente farmacéuticamente aceptable. Reivindicacion 14: Un proceso para la preparacion de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, cuyo proceso comprende hacer reaccionar un compuesto de la formula 2: en donde R3, R4 y R5 son como se definen en la reivindicacion 1, con un compuesto de la formula 3: en donde X, R1 y R2 son como se definen en la reivindicacion 1; aislar el producto.