Patent AR-104658-A1 (AR)
Title: Compuestos de pirazol sustituido que contienen pirimidinilo, la preparación y aplicación de los mismos
Inventor: JINLONG YANG
IPC: C07D495/04
Filed: 2016-05-17
Abstract: Reivindicación 1: Una clase de compuestos de pirazol sustituido que contienen pirimidinilo representados por la fórmula general (1) en donde: R¹ se selecciona de H, halógeno, ciano, nitro, carboxilo, alquilo C₁₋₁₂, haloalquilo C₁₋₁₂, cicloalquilo C₃₋₁₂, alcoxi C₁₋₁₂, haloalcoxi C₁₋₁₂, alquiltio C₁₋₁₂, haloalquiltio C₁₋₁₂, alquilsulfinilo C₁₋₁₂, alquilsulfonilo C₁₋₁₂, alquenilo C₂₋₁₂, haloalquenilo C₂₋₁₂, alquinilo C₂₋₁₂, haloalquinilo C₂₋₁₂, alquenoxi C₃₋₁₂, haloalquenoxi C₃₋₁₂, alquinoxi C₃₋₁₂, haloalquinoxi C₃₋₁₂, alquilamino C₁₋₁₂, di(alquil C₁₋₁₂)amino, alquilaminocarbonilo C₁₋₁₂, haloalquilaminocarbonilo C₁₋₁₂, alcoxicarbonilo C₁₋₁₂ haloalcoxicarbonilo C₁₋₁₂, alcoxi C₁₋₁₂alquilo C₁₋₁₂ o alquiltio C₁₋₁₂alquilo C₁₋₁₂; R² se selecciona de H, halógeno, ciano, nitro, amino, carboxilo, CHO, alquilo C₁₋₁₂, haloalquilo C₁₋₁₂, alcoxi C₁₋₁₂ o haloalcoxi C₁₋₁₂; R¹, R² y su anillo conjunto de pirimidina pueden formar un anillo de cinco miembros, un anillo de seis miembros, un anillo de siete miembros o un anillo de ocho miembros que contiene un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno, un átomo de oxigeno o un átomo de azufre; X se selecciona de NR³, O ó S; Y se selecciona de NR³, O ó S; R³ se selecciona de H, OH, CHO, alquilo C₁₋₁₂, haloalquilo C₁₋₁₂, alcoxi C₁₋₁₂, haloalcoxi C₁₋₁₂, cicloalquilo C₃₋₁₂, alquiltio C₁₋₁₂, alqueniltio C₂₋₁₂, alquenilo C₂₋₁₂, alquinilo C₂₋₁₂, haloalquenilo C₂₋₁₂, haloalquinilo C₂₋₁₂, alcoxi C₁₋₁₂alquilo C₁₋₁₂, haloalcoxi C₁₋₁₂alquilo C₁₋₁₂, alquiltio C₁₋₁₂alquilo C₁₋₁₂, haloalquiltio C₁₋₁₂alquilo C₁₋₁₂, alquilsulfinilo C₁₋₁₂, haloalquilsulfinilo C₁₋₁₂, alquilsulfonilo C₁₋₁₂, haloalquilsulfonilo C₁₋₁₂, alquilaminosulfonilo C₁₋₁₂, di(alquil C₁₋₁₂)aminosulfonilo, alquilsulfonilaminocarbonilo C₁₋₁₂, alquilcarbonilaminosulfonilo C₁₋₁₂, cicloalquiloxicarbonilo C₃₋₁₂, alquilcarbonilo C₁₋₁₂, haloalquilcarbonilo C₁₋₁₂, alcoxicarbonilo C₁₋₁₂, haloalcoxicarbonilo C₁₋₁₂, alquilcarbonil C₁₋₁₂alquilo C₁₋₁₂, alcoxicarbonil C₁₋₁₂alquilo C₁₋₁₂, alquilaminocarbonilo C₁₋₁₂, di(alquil C₁₋₁₂)aminocarbonilo, alquenoxicarbonilo C₂₋₁₂, alquinoxicarbonilo C₂₋₁₂, alcoxi C₁₋₁₂alcoxicarbonilo C₁₋₁₂, alquilaminotio C₁₋₁₂, di(alquil C₁₋₁₂)aminotio, (hetero)arilcarbonilalquilo C₁₋₆, (hetero)arilcarbonilo, (hetero)ariloxicarbonilo, (hetero)arilalquiloxicarbonilo C₁₋₆ o (hetero)arilalquilo C₁₋₆ no sustituidos o también sustituidos por 1 a 5 de los siguientes grupos: halo, nitro, ciano, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆ o haloalcoxi C₁₋₆; R⁴, R⁵ pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan respectivamente de H, halógeno, alquilo C₁₋₁₂, haloalquilo C₁₋₁₂, alcoxi C₁₋₁₂ o haloalcoxi C₁₋₁₂; o R⁴, R⁵ y sus carbonos conjuntos también pueden formar un ciclo C₃₋₈; R⁶, R⁷ pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan respectivamente de H, halógeno, alquilo C₁₋₁₂, haloalquilo C₁₋₁₂, alcoxi C₁₋₁₂ o haloalcoxi C₁₋₁₂; o R⁶, R⁷ y su carbono conjunto también pueden formar un ciclo C₃₋₈; el número entero m se selecciona de 1 a 5; R⁸ se selecciona de H, ciano, halógeno, alquilo C₁₋₁₂, haloalquilo C₁₋₁₂, alcoxicarbonilo C₁₋₁₂, haloalcoxicarbonilo C₁₋₁₂, hetero(arilo), (hetero)arilmetilo, (hetero)arilcarbonilo, (hetero)arilmetilcarbonilo o (hetero)ariloxicarbonilo no sustituidos o también sustituidos por 1 a 5 R¹¹; R⁹ se selecciona de H, ciano, halógeno, alquilo C₁₋₁₂, haloalquilo C₁₋₁₂, alcoxicarbonilo C₁₋₁₂, haloalquilcarbonilo C₁₋₁₂, (hetero)arilo, (hetero)arilmetilo, (hetero)arilcarbonilo, (hetero)arilmetilcarbonilo o (hetero)ariloxicarbonilo no sustituidos o también sustituidos por 1 a 5 R¹¹; R¹⁰ se selecciona de alquilo C₁₋₁₂, cicloalquilo C₃₋₈, haloalquilo C₁₋₁₂, alquilcarbonilo C₁₋₁₂, haloalquilcarbonilo C₁₋₁₂, alquilsulfonilo C₁₋₁₂ haloalquilsulfonilo C₁₋₁₂, alcoxicarbonilo C₁₋₁₂, alcoxi C₁₋₁₂alquilo C₁₋₁₂, alcoxicarbonil C₁₋₁₂alquilo C₁₋₁₂, (hetero)arilo, (hetero)arilmetilo, (hetero)arilcarbonilo, (hetero)arilmetilcarbonilo o (hetero)ariloxicarbonilo no sustituidos o también sustituidos por 1 a 5 R¹¹; R¹¹ se selecciona de halógeno, OH, amino, ciano, nitro, alquilo C₁₋₁₂, haloalquilo C₁₋₁₂, alcoxi C₁₋₁₂, haloalcoxi C₁₋₁₂, cicloalquilo C₃₋₁₂, alquilamino C₁₋₁₂, haloalquilamino C₁₋₁₂, di(alquil C₁₋₁₂)amino, halodi(alquil C₁₋₁₂), C(=O)NR¹²R¹³, alquiltio C₁₋₁₂, haloalquiltio C₁₋₁₂, alquenilo C₂₋₁₂, alquinilo C₂₋₁₂, alquenoxi C₂₋₁₂, haloalquenoxi C₂₋₁₂, alquinoxi C₂₋₁₂, haloalquinoxi C₂₋₁₂, alquilsulfonilo C₁₋₁₂, haloalquilsulfonilo C₁₋₁₂, alquilcarbonilo C₁₋₁₂, haloalquilcarbonilo C₁₋₁₂, alcoxicarbonilo C₁₋₁₂, haloalcoxicarbonilo C₁₋₁₂, alcoxi C₁₋₁₂alquilo C₁₋₁₂, haloalcoxi C₁₋₁₂alquilo C₁₋₁₂, alquiltio C₁₋₁₂alquilo C₁₋₁₂, haloalquiltio C₁₋₁₂alquilo C₁₋₁₂, alcoxicarbonil C₁₋₁₂alquilo C₁₋₁₂, haloalcoxicarbonil C₁₋₁₂alquilo C₁₋₁₂, alquiltiocarbonil C₁₋₁₂alquilo C₁₋₁₂, haloalquiltiocarbonil C₁₋₁₂alquilo C₁₋₁₂, alquilcarboniloxi C₁₋₁₂, haloalquilcarboniloxi C₁₋₁₂, alcoxicarboniloxi C₁₋₁₂, haloalcoxicarboniloxi C₁₋₁₂, alquilsulfoniloxi C₁₋₁₂, haloalquilsulfoniloxi C₁₋₁₂, alcoxi C₁₋₁₂alcoxi C₁₋₁₂ o haloalcoxi C₁₋₁₂alcoxi C₁₋₁₂; R¹², R¹³ pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan respectivamente de H, alquilo C₁₋₁₂ o haloalquilo C₁₋₁₂; W se selecciona de H, halógeno, alquilo C₁₋₁₂, haloalquilo C₁₋₁₂, cicloalquilo C₃₋₈, alcoxi C₁₋₁₂, alquiltio C₁₋₁₂; o alquilsulfonilo C₁₋₁₂; la posición de Y unido al anillo de pirazol es desde la posición 3, la posición 4 o la posición 5; cuando Y está unido a la posición 3 del pirazol, R⁸ está en la posición 4, R⁹ está en la posición 5; cuando Y está unido a la posición 4 de pirazol, R⁸ está en la posición 3, R⁹ está en la posición 5; cuando Y está unido a la posición 5 de pirazol, R⁸ está en la posición 3, R⁹ está en la posición 4; o las sales formadas a partir de los compuestos representados por la fórmula general (1).