Patent RU-2409565-C2 (RU)
Title: Азотистые гетероциклические производные и лекарственные средства, содержащие их в качестве активного ингредиента
Inventor: TAKAOKA ESIKADZU
IPC: A61K31/4545
Filed: 2005-09-12
Granted: 2011-01-20
Abstract: Изобретение относится к соединению, представленному формулой (Ib)   в которой R 1  представляет (1) -N(R 1A )SO 2 -R 1B , (2) -SO 2 NR 1C R 1D , (3) -COOR 1E , (4) -OR 1F , (5) -S(O) m R 1G , (6) -CONR 1H R 1J , (7) -NR 1K COR 1L , или (8) циано, где m представляет 0, 1 или 2; Х представляет собой связь или спейсер, содержащий 1-3 атома, в качестве основной цепи; R 1A , R 1B , R 1C , R 1D , R 1E , R 1F , R 1G , R 1H , R 1J , R 1K  и R 1L  каждый независимо представляет собой (1) атом водорода, (2) С1-8алкильную группу, которая может иметь заместитель(заместители), выбранные из группы, состоящей из [1] гидрокси группы, [2] карбокси группы, [3] С1-6алкокси группы, которая может быть замещена галогеном, и [4] моно- или дизамещенного аминозамещенного С1-8 алкильной группой или (3) тетрагидропиран, пиперазин, пиперидин, азетидин, пирролидин или морфолин, каждый из которых может иметь заместитель (заместители), выбранные из группы, состоящей из гидрокси, галогена, С1-8алканоила и C1-10галогеналкила, и где R 1C  и R 1D  или R 1H  и R 1J  вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать пиперазин, пиперидин, азетидин, пирролидин или морфолин, каждый из которых может иметь заместитель (заместители), выбранные из группы, состоящей из гидрокси, галогена, С1-8алканоила и C1-10галогеналкила; кольцо А представляет собой бензольное кольцо или пиридиновое кольцо, каждое из которых может иметь заместитель (заместители), выбранные из группы, состоящей из С1-8алкила, нитро, C1-6алкокси и галогена; кольцо В представляет собой бензольное кольцо, пиридиновое кольцо или пиразиновое кольцо, каждое из которых может иметь заместитель (заместители), выбранные из группы, состоящей из С1-8алкила; R 51  представляет собой (1) С1-8алкил, С2-8алкенил или С2-8алкинил, каждый из которых может иметь заместитель (заместители) бензола или (2) бензол, пиразол, пиридин, изоксазол, тиофен, бензотиазол, каждый из которых может иметь заместитель (заместители), выбранные из группы, состоящей из С1-4алкокила, C1-6алкокси, C1-6алкилтио, С1-6алкилсульфинила, C1-6алкилсульфоинила и галогена; R 52  представляет собой атом водорода; R 53  представляет собой (1) С1-8алкил, С2-8алкенил или С2-8алкинил, каждый из которых может иметь заместитель (заместители) бензола или (3) бензол, пиразол, пиридин, тиофен, бензодиоксан, циклогексан или тетрагидропиран, каждый из которых может иметь заместитель(заместители), выбранные из группы, состоящей из [1] гидрокси группы, [2] циано, [3] карбомоила, [4] аминокарбонила, замещенного одним или двумя заместителями выбранными из (а) гидрокси группы, (b) амино, (с) С1-4алкокси, (d) моно или дизамещенного амина, замещенного С1-8углеводородной группой, (е) карбоксила и (f) C1-6алкоксикарбонила, [5] карбокси, [6] галогена, [7] C1-6алкокси, [8] С1-6алкилсульфонила, [9] амино, [10] C1-6ациламино, [11] алкил-сульфониламино, [12] циклического аминокарбонила и [13] С1-8углеводородная группа, замещенная 1 или 2 заместителями, выбранными из (а) гидрокси, (b) амино, (с) С1-4алкокси, (d) моно или дизамещенного амина, замещенного С1-8углеводородной группой, и (е) аминокарбонила, замещенного С1-8углеводородной группой; к его соли, его N-оксиду, его сольвату. А также к фармацевтической композиции на основе этого соединения, обладающей антагонистической активностью в отношении CCR5, к применению соединения формулы (Ib) для производства агента для профилактики или лечения заболеваний, связанных с CCR5. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые имеют антагонистическую активность против CCR5, поэтому они полезны в предотвращении или профилактике и/или лечении связанных с CCR5 заболеваний, например разнообразных воспалительных заболеваний, иммунологических заболеваний и т.д. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.