Patent AR-042084-A1 (AR)
Title: Compuestos bi- aromaticos activadores de receptores del tipo ppary y su utilizacion en compuestos cosmeticos o farmaceuticos
Inventor: CLARY LAURENCE
IPC: B60N2/34
Filed: 2003-11-19
Abstract: Compuestos biaromáticos que responden a la fórmula general (1). Su método de preparación, y su utilización en composiciones farmacéuticas destinadas a un uso en medicina humana o veterinaria ( en dermatología, así como en el ámbito de las enfermedades cardiovasculares, de las enfermedades inmunitarias y/o de las enfermedades relacionadas con el metabolismo de los lípidos), o incluso en composiciones cosméticas. Reivindicación 1: Compuestos caracterizados porque responden a la fórmula (1) en la cual R1 representa un átomo de halógeno o un átomo de H, R1 representa un radical elegido entre las fórmula (a);(b); (c) -(CH2)m-(CO)n-(X)p-(CH2)q-R5; (d) -(CH2)m-(NR16)n-(C(O,NR17))p-R5, (e) un alfa-aminoácido N-protegido por grupos protectores clásicos de las aminas, tales como 9-fluorenilmetilcarbamato (FMOC), t-butilcarbamato (BOC), bencilo o trifluoroacetilo; R5, R6, R16, R17, X, m, n, p y q tienen las significaciones dadas más adelante; R2 representa un radical elegido entre las fórmula (a2), (b2), (c2), R8, R9, V, W, e Y tienen las significaciones dadas más adelante; R3 representa un átomo de H, un átomo de halógeno, un radical alquilo que presenta de 1 a 12 átomos de C, un radical hidroxilo, un radical alcoxi que presenta de 1 a 7 átomos de C, un radical poliéter, un radical nitro, o un radical amino que puede ser eventualmente sustituido por uno o varios radicales alquilo que presentan de 1 a 12 átomos de C, un radical arilo, un radical aralquilo, un radical heteroarilo o un radical heterocíclico; R4 representa un radical alquilo C1-12, un radical arilo, un radical aralquilo, un radical heteroarilo, un radical heterocíclico o un radical 9-fluorenilmetilo; R5 representa un átomo de H, un radical alquilo C1-12, un radical arilo, un radical aralquilo, un radical heteroarilo, un radical heterocíclico o un grupo (CO)s(Z)tR7; Z, R7, s, t tienen las significaciones dadas más adelante; R6 representa un átomo de H, un radical alquilo C1-12; m, n, p, q, s y t pueden tomar los valores 0, 1, o 2; X representa un átomo de O, S o NR7; R7 tiene las significaciones dadas más adelante; V representa un átomo de N, de O o de S; W representa un átomo de N o un radical C-R11; R11 tiene las significaciones dadas más adelante; Y representa un átomo de N o un átomo de C; Z representa un átomo e O, de N o de S; R7 representa un átomo de H, un radical alquilo C1-12, un radical arilo, un radical aralquilo, un radical heteroarilo o un radical heterocíclico; R8 representa un átomo de H, un radical alquilo C1-12, un radical arilo, un radical aralquilo, un radical heteroarilo o un radical heterocíclico; R9 representa un radical O-(CH2)v-R10, un radical hidroxilo, un radical alcoxi C1-7, un radical aralcoxi o un radical ariloxi, un radical arilo, un radical aralquilo, un radical heteroarilo, un radical heterocíclico, o el radical que se muestra en el resto de fórmula (2); R10, R´ y R" tienen las significaciones más adelante; R´ representa un átomo de H, un radical alquilo C1-12, un radical arilo, un radical aralquilo, un radical heteroarilo o un radical heterocíclico o un radical hidroxilo; R" representa un átomo de H, un radical alquilo C1-12, un radical arilo, un radical aralquilo, eventualmente sustituido por uno o varios halógenos, un radical heteroarilo, un radical heterocíclico o un radical (CH2)v-R10; R10 y v tienen las significaciones dadas más adelante. R10 representa un radical arilo, aralquilo, heteroarilo, heterocíclico, el radical NH-CO-R11, el radical NH-CO-O-R11, el radical C-R11R12 o el radical CH-R11-R12; v puede tomar los valores 1, 2, o 3; R11 representa un átomo de H, un radical alquilo C1-12, un radical arilo, un radical aralquilo, un radical heteroarilo o un radical heterocíclico; R12 representa un átomo de H o un radical alquilo C1-3; A representa un enlace de estructura siguiente: -(CH2)z-(N-R13)y-(CO)x-(D)w-, (CH2)z-(N-R13)y-(CS)x-(D)w; D, w, x, y, z, y R13 tienen las significaciones dadas más adelante; D representa un átomo de O, de S, un radical -NR14 o un radical CH2; R14 tiene la significación dada más adelante; w, x, z, idénticos o diferentes, pueden tomar los valores 0 o 1; w puede tomar los valores de 0 a 6, y se entiende que w es igual a 0 o 1 cuando D representa un átomo de O, y R13 y R14 representan un átomo de H o un radical alquilo C1-12; R15 representa un átomo de H o un radical alquilo C1-7; R16 y R17 representan, independientemente entre sí, un átomo de H, un radical alquilo C1-12, un radical arilo, un radical aralquilo, un radical heteroarilo o un radical heterocíclico o un radical hidroxilo; y los isómeros ópticos y geométricos, puros o en mezcla en cualquier proporción de dichos compuestos de fórmula (1) así como sus sales, a excepción de los derivados de la fórmula (3) siguiente, para los cuales R3 = OMe y R´3 = R"3 = H, R3 =OMe, R´3 = OMe y R"3 = H y R3 = H y R´3 = R"3 = OMe, a excepción de los derivados de la fórmula (4) siguiente para los cuales z = 1, y x = 0 y z = 0 y x = 1 y a excepción de los derivados de la fórmula (5) para los cuales p = 1, X representa un átomo de O, R5 representa un radical bencilo y R4 representa un radical 2-bencimidazol o 4-piridina; p = 1, x representa un átomo de O, R5 representa un radical etilo y R4 representa un radical 2-piridina, 3-piridina, 4-piridina, metilo; p = 1, X representa un átomo de O, R4 representa un radical propilo y R5 representa un radical etilo, CH2-isopropilo, CH2-terbutilo, ciclopentilo o 4-metoxifenilo, bencilo; p =1, X representa un radical NH, R4 representa un radical propilo y R5 representa un átomo de H o un radical bencilo; p = 1, X representa un radical NH, R4 y R5 representan un radical ciclohexilo y p = 0, R4 representa un radical etilo y R5 representa un radical 4-metoxifenilo.