Patent RU-2015104969-A (RU)
Title: Производные пиридинона в качестве ингибиторов трансглутаминазы тканей
IPC: C07D213/75
Filed: 2013-07-12
Abstract: 1. Соединения следующей общей формулы (I):,в которойE, Eнезависимо друг от друга представляют собой -CO- или -SO-,Rпредставляет собой один из следующих остатков: -H, -CH -CH, -CH, -CH(CH)или -CH,Rпредставляет собой один из следующих остатков: -NYY΄, -OH, -OY, -NH-CH-COOH, -NH-CH(CH)-COOH, -NH-CH(CHCHSCH)-COOH, -NH-CH(CHOH)-COOH, -NH-CH(CHSH)-COOH, -NH-CH(CHCONH)-COOH, -NH-CH(CHCHCONH)-COOH, -NH-CH(CHCH(CH))-CHCOOH, -NH-CH(CHPh)-COOH, -NH-CH(CHCOOH)-COOH, -NH-CH(CHCHCOOH)-COOH, -NH-CH(COOH)-CH(CH), -NH-CH(COOH)-CHCH(CH), -NH-CH-COOY΄, -NH-CH(CH)-COOY΄, -NH-CH(CHCHSCH)-COOY΄, -NH-CH(CHOH)-COOY΄, -NH-CH(CHSH)-COOY΄, -NH-CH(CHCONH)-COOY΄, -NH-CH(CHCHCONH)-COOY΄, -NH-CH(CHCH(CH))-CHCOOY΄, -NH-CH(CHPh)-COOY΄, -NH-CH(CHCOOH)-COOY΄, -NH-CH(CHCOOY΄)-COOH, -NH-CH(CHCOOY)-COOY΄, -NH-CH(CHCHCOOY)-COOY΄, -NH-CH(COOH)-CH(CH), -NH-CH(COOH)-CHCH(CH),Y представляет собой один из следующих остатков:-CHR, -CHR-CHR, -CHR-CHR-CHR, -CHR-CHR-CHR-CHR, -CHR-CHR-CHR-CHR-CHR, -CHR-CHR-CHR-CHR-CHR-CHR,Y΄, R-Rвыбирают независимо друг от друга из остатков -H, -CH, -CH, -CH, -CH(CH), -CH, -CH-CH(CH)-CH(CH)-CH, -C(CH), -CH, -CH(CH)-CH, -CH-CH(CH)-CH, -CH(CH)-CH(CH), -C(CH)-CH, -CH-C(CH), -CH(CH)и -CH-CH(CH);X представляет собой -CRRR, -CHR, -CHR-CHR, -O-CHR, -O-CRRR, -O-CHR-CHR,Z представляет собой -СН, -СН, -СН, -СН(СН), -СН, -Ph, -CH-Ph, -OCH, -OCH, -OCH, -OCH(CH), -OCH, -OPh, -OCH-Ph, -OCH=CHили -OCH-CH=CH;R-Rпредставляют собой независимо друг от друга следующие группы -H, -OН, -OCH, -OCH, -OCH, -O-цикло-CH, -OCH(CH), -OC(CH), -OCH, -OPh, -OCH-Ph, -OCPh, -SH, -NO, -F, -Cl, -Br, -I, -N, -CN, -OCN, -NCO, -SCN, -NCS, -CHO, -COCH, -COCH, -COCH, -CO-цикло-CH, -COCH(CH), -COC(CH), -COOH, -COCN, -COOCH, -COOCH, -COOCH, -COO-цикло-CH, COOCH(CH), -COOC(CH), -CONH, -CONHCH, -CONHCH, -CONHCH, -CONH-цикло-CH, -CONH[CH(CH)], -CONH[C(CH)], -CON(CH), -CON(CH), -CON(CH), -CON(цикло-CH), -CON[CH(CH)], -CON[C(CH)], -NHCOCH, -NHCOCH, -NHCOCH, -NHCO-цикло-CH, -NHCO-CH(CH), -NHCO-C(CH), -NHCO-OCH, -NHCO-OCH, -NHCO-OCH, -NHCO-O-цикло-CH, -NHCO-OCH(CH), -NHCO-OC(CH), -NH, -NHCH, -NHCH, -NHCH, -NH-цикло-CH, -NHCH(CH), -NHC(CH), -N(CH), -N(CH), -N(CH), -N(цикло-CH), -N[CH(CH)], -N[C(CH)], -SOCH, -SOCH, -SOCH, -SO-цикло-CH, -SOCH(CH), -SOC(CH), -SOCH, -SOCH, -SOCH, -SO-цикло-CH, -SOCH(CH), -SOC(CH), -SOH, -SOCH, -SOCH, -SOCH, -SO-цикло-CH, -SOCH(CH), -SOC(CH), -SONH, -OCF, -OCF, -O-COOCH, -O-COOCH, -O-COOCH, -O-COO-цикло-CH, -O-COOCH(CH), -O-COOC(CH), -NH-CO-NH, -NH-CO-NHCH, -NH-CO-NHCH, -NH-CO-NHCH, -NH-CO-NH-цикло-CH, -NH-CO-NH[CH(CH)], -NH-CO-NH[C(CH)], -NH-CO-N(CH), -NH-CO-N(CH), -NH-CO-N(CH), -NH-CO-N(цикло-CH), -NH-CO-N[CH(CH)], -NH-CO-N[C(CH)], -NH-CS-NH, -NH-CS-NHCH, -NH-CS-NHCH, -NH-CS-NHCH, -NH-CS-NH-цикло-CH, -NH-CS-NH[CH(CH)], -NH-CS-NH[C(CH)], -NH-CS-N(CH), -NH-CS-N(CH), -NH-CS-N(CH), -NH-CS-N(цикло-CH), -NH-CS-N[CH(CH)], -NH-CS-N[C(CH)], -NHHOOCCF, -CHF, -CFCl, -CHF, -CF, -CHCl, -CHBr, -CHI, -CH-CHF,- CH-CHF, -CH-CF, -CH-CHCl, -CH-CHBr, -CH-CHI, цикло-CH, цикло-CH, цикло-CH, цикло-CH, цикло-CH, цикло-CH, -Ph, -CH-Ph, -CPh, -CH, -CH, -CH, -CH(CH), -CH, -CH-CH(CH), -CH(CH)-CH-C(CH), -CH, -CH(CH)-CH, -CH-CH(CH)-CH, -CH(CH)-CH(CH), -C(CH)-CH, -CH-C(CH), -CH(CH), -CH-CH(CH), -CH, -CH-CH(CH), -CH-CH(CH)-CH, -CH(CH)-CH, -CH-CH(CH)-CH, -CH(CH)-CH-CH(CH), -CH(CH)-CH(CH)-CH, -CH-CH(CH)-CH(CH), -CH-C(CH)-CH, -C(CH)-CH, -C(CH)-CH(CH), -CH-C(CH), -CH(CH)-C(CH), -CH=CH, -CHCH=CH, -C(CH)=CH, -CH=CH-CH, -CH-CH=CH, -CH, -CH, -CH-CH=CH-CH, -CH=CH-CH, -CH-C(CH)=CH, -CH(CH)-CH=CH, -CH=C(CH), -C(CH)=CH-CH, -CH=CH-CH=CH, -CH-CH=CH, -CH-CH=CH-CH, -CH-CH=CH-CH, -CH=CH-CH, -CH-CH=CH-CH=CH, -CH=CH-CH=CH-CH, -CHNH, -CHOH, -CHSH, -CH-CHNH, -CHCHSH, -CH-OCH, -CH-OH, -CH-CH-OCH, -CH-CHOH, -CH-OCH, -CH-CH-OCH, -CH-CH-OH, -C≡CH, -C≡C-CH, -CH-C≡CH, -CH-C≡CH, -CH-C≡C-CH, -C≡C-CH, -CH-C≡CH, -CH-C≡C-CH, -CH-C≡C-CH, -C≡C-CH,остатки R-Rпредставляет собой независимо друг от друга следующие группы:-H, -NH, -OH, -OCH, -OCH, -OCH, -OCF, -CF, -F, -Cl, -Br, -I, -CH, -CH, -CH, -CH(CH), -Ph и -CN;а также стереоизомерные формы, E/Z-изомеры, энантиомеры, смеси энантиомеров, диастереомеры, смеси диастереомеров,рацематы, таутомеры, аномеры, кето-енольные формы, бетаиновые формы, пролекарства, сольваты, гидраты и фармацевтически приемлемые соли указанных выше соединений.2. Соединения по п. 1, гдеZ представляет собой -OCH, -OCHCH, -OCH(CH)или -OCH-Ph,R* представляет собой один из следующих остатков: -H или -CH,Rпредставляет собой -NHY,Y имеет значения, указываемые в п. 1.3. Соединения по п. 2, гдеY