Patent AR-076266-A1 (AR)
Title: Compuestos de azaindol, composiciones farmaceuticas y uso de los compuestos en el tratamiento de hcv
Filed: 2010-04-06
Abstract: La presente se refiere a compuestos y sus formas y composiciones farmacéuticas de utilidad para tratar una infeccion viral o para afectar la actividad viral al modular la replicacion viral Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1): o uno de sus ácidos libres, bases libres, sales, hidratos, solvatos, clatratos, isotopologos, racematos, enantiomeros, diastereomeros, estereoisomeros o sus formas polimorficas, en donde W1, W2, W3, W4 están cada uno seleccionados de N o C-R1, en donde N puede estar opcionalmente sustituido con un átomo de O para formar un N-oxido y en donde al menos uno y hasta tres de W1, W2, W3 y W4 son N y el resto son C-R1; X es hidrogeno, halogeno, ciano, nitro, carboxilo, alquil C1-8-carbonilo, alcoxi C1-8-carbonilo, formilo, amino, alquil C1-8-amino, amino-carbonilo, hidroxil-carbonilo, alquil C1-8-amino-carbonilo o alquil C1-8-sulfonilo-; Y es arilo, heterociclilo, hetroarilo o heteroaril-1-oxido cada uno sustituido con un sustituyente seleccionado de -N(R2)-SO2-R3, -SO2-N(R4)-R5 o -SO2-R6, -N(H)-R2, -N(R2)-C(O)-N(H)-R4 o -N(R2)-C(O)-R3, en donde arilo, heterociclilo o heteroarilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados, de modo independiente, de halogeno, alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, alcoxi C1-8, halo-alcoxi C1-8, amino o alquil C1-8-amino; Z es alquilo C1-8, alquenil C2-8-aIquilo C1-8, alquinil C2-8-alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, alcoxi C1-8-carbonilo, carboxilo, cicloalquilo C3-14, cicloalquenilo C3-14, cicloalquil C3-14-alquilo C1-8, arilo, aril-alquilo C1-8, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-8, heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-8, en donde cada instancia de arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituida con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados cada uno de hidroxi, ciano, nitro, halogeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, hidroxi-alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, alcoxi C1-8, halo-alcoxi C1-8, amino alquil C1-8-amino, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, alquil C1-8-tio, alquil C1-8-carbonilo, alcoxi C1-8-carbonilo, alquil C1-8-carboniloxi o amino-sulfonilo; R1 está seleccionado, de modo independiente, de hidrogeno, halogeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-8, hidroxi-alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, alquenilo C2-8, halo-alquenilo C2-8, alcoxi C1-8, halo-alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, alquil C1-8-carbonilo, alcoxi C1-8-carbonilo, alquil C1-8-carboniloxi, alquil C1-8-carboniloxi-alquilo C1-8, alquil C1-8-carboniloxi-aIcoxi C1-8, amino, alquil C1-8-amino, amino-alquilo C1-8, alquil C1-8-amino-alquilo C1-8, (aril-alquilo C1-8)(alquilo C1-8)amino, amino-alcoxi C1-8, alquil C1-8-amino-alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-alquil C1-8-amino-alcoxi C1-8, amino-alquil C1-8-amino-alcoxi C1-8, alquil C1-8-amino-alquil C1-8-amino-alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-carbonil-amino, carboxil-amino, amino-carbonilo, amino-carbonil-amino, alquil C1-8-amino-carbonil-amino, alquil C1-8-tio, alquil C1-8-sulfonilo, alquil C1-8-sulfinilo, alquil C1-8-sulfonil-amino, cicloalquilo C3-14, cicloalquil C3-14-alquilo C1-8, cicloalquil C3-14-alcoxi C1-8, cicloalquil C3-14-oxi, arilo, aril-alquilo C1-8, aril-alcoxi C1-8, ariloxi, aril-carbonil-amino, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-8, heteroaril-alcoxi C1-8, heteroariloxi, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-8, heterociclil-alcoxi C1-8, heterocicliloxi o heterociclil-carboniloxi, en donde cada instancia de cicloalquilo C3-14, arilo, heteroarilo y heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados cada uno de halogeno, ciano, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, amino, alquil C1-8-amino, amino-alquilo C1-8 o alquil C1-8-amino-alquilo C1-8; R2 es hidrogeno o alquilo C1-8, opcionalmente sustituido en el alquilo C1-8 con uno o varios sustituyentes seleccionados cada uno de halogeno, hidroxi, ciano, alcoxi C1-8, amino o alquil C1-8-amino; R3 es alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, alcoxi C1-8, halo-alcoxi C1-8, cicloalquilo C3-14, cicloalquil C3-14-alquilo C1-8, arilo, aril-alquilo C1-8, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-8, heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-8, en donde cada instancia de arilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo C3-14 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno de halogeno, alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, alcoxi C1-8, halo-alcoxi C1-8, amino o alquil C1-8-amino; R4 es hidrogeno o alquilo C1-8, opcionalmente sustituido en el alquilo C1-8 con uno o varios sustituyentes seleccionados cada uno de halogeno, hidroxi, ciano o alcoxi C1-8; R5 es hidrogeno, alquilo C1-8, hidroxi-alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, ciano-alquilo C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, amino-alquilo C1-8, alquil C1-8-amino-alquilo C1-8, alquil C1-8-carbonilo, alcoxi C1-8-carbonilo, cicloalquilo C3-14, cicloalquil C3-14-alquilo C1-8, arilo, aril-alquilo C1-8, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-8, heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-8, en donde cada instancia de arilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo C3-14 está opcionalmente sustituida con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno de halogeno, alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, alcoxi C1-8, halo-alcoxi C1-8, amino o alquil C1-8-amino; y R6 es alquilo C1-8, cicloalquilo C3-14, cicloalquil C3-14-alquilo C1-8, arilo, aril-alquilo C1-8, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-8, heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-8, en donde cada instancia de arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-14 y heterociclilo está opcionalmente sustituida con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno de halogeno, alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, alcoxi C1-8, halo-alcoxi C1-8 amino o alquil C1-8-amino.