Patent ES-2901875-T3 (ES)
Title: Derivados de la pirrolopirimidina útiles como inhibidores de la replicación del virus de la influenza
Inventor: JACOBSON IRINA
IPC: A61K31/519
Filed: 2018-04-24
Granted: 2022-03-24
Abstract: Un compuesto que tiene una estructura de una de las siguientes fórmulas: **(Ver fórmula)** o **(Ver fórmula)** en donde una línea discontinua representa un enlace simple o doble, L es: i) H, ii) -alquilo C1-6, -alquilo C1-6-OCONR2, -alquilo C1-6-CONR2, -alquilo C1-6-CO2R, -alquilo C1-6- COR, -alquilo C1-6-NRC(O)NR2, -alquilo C1-6-NRC(O)OR, -alquilo C1-6-NRC(O)R y -alquilo C1-6- NR2, en donde el alquilo C2-6 puede incluir opcionalmente un doble enlace; iii) cicloalquilo C5-6-OCONR2, cicloalquilo C5-6-CONR2, cicloalquilo C5-6-CO2R, cicloalquilo C5-6- COR, cicloalquilo C5-6-NRC(O)NR2, cicloalquilo C5-6-NRC(O)OR, cicloalquilo C5-6-NRC(O)R y cicloalquilo C5-6-NR2, donde el anillo cicloalquilo puede estar sustituido con de uno a tres grupos alquilo C1-6, y donde el anillo cicloalquilo C5-6 puede incluir opcionalmente un doble enlace, un oxígeno o un grupo NR; iv) -alquilo C1-6-cicloalquilo C5-6, -alquilo C1-6-cicloalquilo C5-6-OCONR2, -alquilo C1-6-cicloalquilo C5-6-CONR2, -alquilo C1-6-cicloalquilo C5-6-CO2R, -alquilo C1-6-cicloalquilo C5-6-COR, -alquilo C1- 6-cicloalquilo C5-6-NRC(O)NR2, -alquilo C1-6-cicloalquilo C5-6-NRC(O)OR, -alquilo C1-6- cicloalquilo C5-6-NRC(O)R y -alquilo C1-6-cicloalquilo C5-6-NR2, donde el anillo cicloalquilo puede estar sustituido con de uno a tres grupos alquilo C1-6, y donde el anillo cicloalquilo C5-6 puede incluir opcionalmente un doble enlace, un oxígeno o un nitrógeno; o v) 2.2.2 biciclooctil-OCONR2, 2.2.2 biciclooctil-CONR2, 2.2.2 biciclooctil-CO2R, 2.2.2 biciclooctil- COR, 2.2.2 biciclooctil-NRC(O)NR2, 2.2.2 biciclooctil-NRC(O)OR, 2.2.2 biciclooctil-NRC(O)R y 2.2.2 biciclooctil-NR2, en donde el anillo 2.2.2 biciclooctilo puede incluir opcionalmente un doble enlace; 1 R es H, alquilo C1-6, alquilo C1-6-CO2R1, -CO2R1, CON(R1)2 o alquilo C1-6-CON(R1)2 y R1 es H o alquilo- C1-6; cada R2 es independientemente H, halo, -CN, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2- 6, CO2R, CONR2, fenilo, piridinilo, tiofenilo, furanilo o imidazolilo, en donde el fenilo, piridinilo, tiofenilo, furanilo o imidazolilo está opcionalmente sustituido con uno o más (por ejemplo, 1 o 2) sustituyentes 60 seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, alcoxi C1-6, alcoxialquilo C2-8, alcoxicarbonilo, alquilo C1-8, arilalcoxicarbonilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carboxi, halógeno, haloalquilo (por ejemplo, CF3), N3, CN, N(R')2, SR', OCOR', N(COR')R', N(COR')COR', SCOR', S(O)2NR'2, S(O)2R'y cada R' es independientemente H o alquilo C1-6; y R3 es H, o -SO2-fenilo, en donde el fenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, alcoxi C1-6, alcoxialquilo C2-8, alcoxicarbonilo, alquilo C1-8, arilalcoxicarbonilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carboxi, halógeno, haloalquilo, N3, CN, N(R')2, SR', OCOR', N(COR')R', N(COR')COR', SCOR', S(O)2NR'2, y S(O)2R' y cada R' es independientemente H o alquilo C1-6; en donde un resto alquilo C1-5 6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, dondequiera que ocurra, puede estar opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes que no están más sustituidos y que se seleccionan independientemente del grupo que consiste de -CN, tio, aril-alquilo C1-6, piridinilo, etoximetil-piridinilo, indolinilo, alquilo C1-6, alquilo C1-6-cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6, -tioalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -hidroxialquilo C1-6, -alcoxi C1-6, -alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, -alcoxi C1-6-alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, CO2H, CO2 alquilo C1-6, CONH2, CONHalquilo C1-6 alquilo y -CON(alquilo C1-6)2; y en donde si dos grupos alquilo residen en un resto amida, opcionalmente pueden formar juntos un anillo de 5-7 miembros con el nitrógeno del resto amida; o una sal farmacéuticamente aceptable de este.