Patent ES-2539170-T3 (ES)
Title: Inhibidores de quinasas de oxazol
Inventor: MOUSSY ALAIN
IPC: C07D417/14
Filed: 2011-01-12
Granted: 2015-06-26
Abstract: Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que los sustituyentes A, Q, X, R1, R2, R3, V y W en la fórmula I se definen de la siguiente manera: A es uno de los siguientes: i) N(R4)(CH2)n donde n es 0<n<3 ii) O(CH2)n donde n es 0<n<3 iii) S(CH2)n donde n es 0<n<3 iv) (CH2)n donde n es 0<=n<4 v) C(O)(CH2)n donde n es 0<n<3 vi) C(R4)>=C(R5) vii) C≡C(R5) R4 y R5 cada uno independientemente son hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, alquilamino C1-4; X es CH o N; V es O; Q se selecciona entre:~ i) un grupo alquilo1, o ii) un grupo arilo1, o iii) un grupo heteroarilo1; un grupo alquilo1 se define como un grupo alquilo lineal, ramificado o cicloalquilo que contiene de 1 a 10 átomos de carbono y opcionalmente sustituido con uno o más heteroátomos seleccionados entre halógeno, oxígeno y nitrógeno; trifluorometilo, carboxilo, ciano, nitro, formilo; CO-R, COO-R, CONR-R', SO2-R, y SO2NR-R' en los que R y R' son un grupo alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 10 átomos de carbono y opcionalmente sustituido con al menos un heteroátomo, seleccionado entre un halógeno, oxígeno y nitrógeno; o un grupo cicloalquilo; un grupo arilo1 se define como fenilo o una variante sustituida del mismo que porta cualquier combinación, en cualquier posición del anillo, de uno o más sustituyentes seleccionados entre - halógeno; - un grupo alquilo1; - un grupo arilo o heteroarilo; un grupo trifluorometilo, O-alquilo, carboxilo, ciano, nitro, formilo, hidroxi, NH-alquilo, N(alquil)(alquilo) y amino; - NRCO-R' o NRCOO-R' o NRCONR'-R" o NRSO2-R' o NRSO2NR'-R" o CO-R o COO-R o CONR-R' o SO2- R o SO2NRR' en los que R, R' y R" cada uno independientemente se seleccionan entre hidrógeno, un grupo alquilo, arilo o heteroarilo; un grupo heteroarilo1 se define como un grupo piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, pirrolilo, furanilo, oxazolilo, isoxazolilo, triazolilo, tetrazolilo, indolilo, bencimidazol, benzoxazol, benzotiazol, quinolinilo, que puede portar adicionalmente cualquier combinación, en cualquier posición del anillo, de uno o más sustituyentes seleccionados entre - halógeno; - un grupo alquilo1; - un grupo arilo o heteroarilo, - un grupo trifluorometilo, O-alquilo, carboxilo, ciano, nitro, formilo, hidroxi, NH-alquilo, N(alquil)(alquilo) y amino; - NRCO-R' o NRCOO-R' o NRCONR'-R" o NRSO2-R' o NRSO2NR'-R" o CO-R o COO-R o CONR-R' o SO2- R o SO2NRR' en los que R, R' y R" cada uno independientemente se seleccionan entre hidrógeno, un grupo alquilo, arilo o heteroarilo; R1, R2 y R3 cada uno independientemente se seleccionan entre hidrógeno, halógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 10 átomos de carbono y opcionalmente sustituido con uno o más heteroátomos seleccionados entre halógeno, oxígeno y nitrógeno; trifluorometilo, alquiloxi C1-6, amino, alquilamino C1-6, di(alquilC-16)amino, carboxilo, ciano, nitro, formilo, hidroxi, y CO-R, COO-R, CONR-R', SO2-R, y SO2NR-R' en los que R y R' corresponden a hidrógeno, un grupo alquilo, arilo o heteroarilo; W es arilo1 o heteroarilo1.