Patent ES-2531828-T3 (ES)
Title: Derivados de purina como agonistas selectivos de los receptores A3 de adenosina
Inventor: JACOBSON KENNETH A
IPC: A61K31/52
Filed: 2009-03-24
Granted: 2015-03-20
Abstract: Un compuesto que tiene una fórmula seleccionada de la fórmula I y la fórmula II:**Fórmula** en donde, en la fórmula I: R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, hidroxilo, cicloalquilo C3-C8, cicloalquil C3-C8-alquilo C1-C6, dicicloalquil C3-C8-alquilo C1-C6, bicicloalquil C7-C12-alquilo C1-C6, tricicloalquil C7-C14-alquilo C1-C6, arilo C6-C14, aril C6-C14-alquilo C1-C6, diaril C6-C14-alquilo C1-C6, aril C6-C14-alcoxi C1-C6, heterociclil-alquilo C1-C6, heterociclilo, 4-[[[4-[[[(2- amino-alquil C1-C6)amino]-carbonil]-alquil C1-C6]anilino]carbonil]alquil C1-C6]arilo C6-C14, y aril C6-C14-cicloalquilo C3-C8, en donde la porción arilo o heterociclilo de R1 está opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, amino, hidroxilo, carboxi, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, ariloxi C6-C14, hidroxi-alquilo C1-C6, hidroxi-alquenilo C2-C6, hidroxi-alquinilo C2-C6, carboxi-alquilo C1-C6, carboxi-alquenilo C2-C6, carboxi-alquinilo C2-C6, aminocarbonil-alquilo C1-C6, aminocarbonil-alquenilo C2-C6, aminocarbonil-alquinilo C2-C6, y cualquier combinación de los mismos; y la porción alquilo o cicloalquilo de R1 está opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, amino, alquilo, alcoxi, ariloxi, hidroxialquilo, hidroxialquenilo, hidroxialquinilo, aminocarbonilalcoxi, y arilalcoxi, y cualquier combinación de los mismos; o R1 es 7-nornornilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en yodo, alquilo C1-C20, cicloalquil C7-C12-alquilo C1-C2O, bicicloalquil C7-C12- alquilo C1-C20, bicicloalquenil C7-C12-alquilo C1-C20, aril C6-C14-alquilo C1-C20, alquenilo C2-C20, cicloalquil C7-C12-alquenilo C2-C20, bicicloalquil C7-C12-alquenilo C2-C20, bicicloalquenil C7-C12-alquenilo C2-C20, aril C6-C14-alquenilo C2-C20, alquinilo C2-C20, alquil C1-C20-alquinilo C2-C20, cicloalquil C7-C12-alquinilo C2-C20, bicicloalquil C7-C12-alquinilo C2-C20, bicicloalquenil C7-C12-alquinilo C2-C20, aril C6-C14-alquinilo C2-C2O, y la porción alquilo, cicloalquilo, o arilo de R2 está opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, aminoalquilaminocarbonilo, trialquilsililo, -SH, -S-alquilo, -S-arilo, -SO-alquilo, -SO-arilo, -SO2-alquilo o -SO2-arilo, en donde el alquilo es alquilo C1-C20 y el arilo es arilo C6-C14, y cualquier combinación de los mismos; o R2 se selecciona del grupo que consiste en amino (alquilamino)n alquilaminocarbonilo en donde n es 1 a 6, aminoalquilcarbonilaminoalquilaminocarbonilo, aminoalquilaminocarbonilo cuyo extremo amino está unido a una etiqueta o colorante, amino (alquilamino)n alquilaminocarbonilo en donde n es 1 a 6 cuyo extremo amino está unido a una etiqueta o colorante, y aminoalquilcarbonilaminoalquilaminocarbonilo cuyo extremo amino está unido a una etiqueta o colorante; , R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidroxilo, amino, tiol, ureido, alquil C1-C6 - carbonilamino, hidroxi-alquilo C1-C6, e hidrazinilo; y R5 se selecciona del grupo que consiste en alquil C1-C3-aminocarbonilo, di(alquil C1-C3)aminocarbonilo, alquiltio C1-C3- alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, hidrazinilo, amino-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, cicloalquilamino C3-C6, hidroxilamino, y alquenilo C2-C3; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.