Patent AR-081978-A1 (AR)
Title: Derivados fusionados de pirimidina para la inhibicion de la actividad quinasa de tirosina
Inventor: KANG SEOK JONG
IPC: A61K31/4365
Filed: 2011-06-23
Abstract: La presente se refiere a un derivado fusionado de pirimidina que tiene una actividad inhibidora para las quinasas de tirosina, y una composición farmacéutica para prevenir o tratar cánceres, tumores, enfermedades inflamatorias, enfermedades autoinmunes, o enfermedades mediadas en forma inmunológica que lo comprende como principio activo.Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una de sus sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico en donde, W es O, ó S; X se O, NH, S, SO o SO2; Y es átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; A y B son cada uno en forma independiente átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, o di(alquil C1-6)aminometilo; Z es arilo o heteroarilo que tiene uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alcoxi C1-6carbonilo, di(alquil C1-6)amino alcoxicarbonilo C2-6, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, carbamoilo, alquilcarbamoilo C1-6, di(alquil C1-6)carbamoilo, di(alquil C1-6) amino alquilcarbamoilo C2-6, sulfamoilo, alquilsulfamoilo C1-6, di(alquil C1-6)sulfamoilo, di(alquil C1-6)amino alquilsulfamoilo C2-6, arilsulfonilo C1-6, arilsulfinilo C1-6, di(alquil C1-6)fosfonilo, hidroxialquilo C1-6, hidroxicarbonilalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilsulfonil C1-6 alquilo C1-6, alquilsulfinil C1-6 alquilo C1-6, di(alquil C1-6)fosfonilalquilo C1-6, hidroxialcoxi C2-6, alcoxi C1-6 alcoxi C2-6, aminoalquilo C1-6, alquilamino C1-6 alquilo C1-6, di(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, di(alquil C1-6)aminoacetilo, aminoalcoxi C2-6, alquilamino C1-6 alcoxi C2-6, di(alquil C1-6)aminoalcoxi C2-6, hidroxialquilamino C2-6, alcoxi C1-6 alquilamino C2-6, aminoalquilamino C2-6, alquilamino C1-6 alquilamino C2-6, di(alquil C1-6)aminoalquilamino C2-6, heteroarilo, heterociclo, oxi heterocíclico, tio heterocíclico, sulfinilo heterocíclico, sulfonilo heterocíclico, sulfamoilo heterocíclico, alquilo C1-6 heterocíclico, alcoxi C1-6 heterocíclico, amino heterocíclico, alquilamino heterocíclico C1-6, aminoalquilo heterocíclico C1-6, carbonilo heterocíclico, alcoxicarbonilo C1-6 heterocíclico, carbonilalquilo C1-6 heterocíclico, alquiltio C1-6 heterocíclico, arilsulfinilo C1-6 heterocíclico, arilsulfonilo C1-6 heterocíclico amino carbonilo heterocíclico, alquilaminocarbonilo C1-6 heterocíclico, amino carbonilalquilo heterocíclico C1-6, carboxamido heterocíclico, y alquilcarboxamido C1-6 heterocíclico; el arilo se refiere a un anillo aromático cíclico o bicíclico C6-12; los heteroarilos cada uno en forma independiente se refieren a un anillo heteroaromático cíclico o bicíclico de 5 a 12 miembros que tiene uno o más N, O, o S; los heterociclos cada uno en forma independiente se refieren a un anillo hetero cíclico o bicíclico de 3 a 12 miembros, saturado o parcialmente insaturado que tiene uno o más N, O, S, SO o SO2, en donde un átomo de carbono que forma el heterociclo en forma opcional tiene uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, hidroxicarbonilo, alcoxi C1-6, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, di(alquil C1-6)aminocarbonilo, heterociclo, alquilo C1-6 heterocíclico, y heteroarilo, y en donde, siempre que el heterociclo en forma opcional comprende un átomo de nitrógeno, el átomo de nitrógeno en forma opcional tiene un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 monohalógeno, alquilo C1-6 dihalógeno, alquilo C1-6 trihalógeno, cicloalquilo C3-6, hidroxialquilo C2-6, alcoxi C1-6 alquilo C2-6, alcoxicarbonilo C1-6, hidroxialquilcarbonilo C1-6, alcoxi C1-6carbonilo, carbamoilo, alquilcarbamoilo C1-6, di(alquil C1-6)carbamoilo, sulfamoilo, alquilsulfamoilo C1-6, di(alquil C1-6)sulfamoilo, arilsulfonilo C1-6, amino alquilo C2-6, alquilamino C1-6 alquilo C2-6, di(alquil C1-6)amino alquilo C2-6, di(alquil C1-6)amino alquilcarbonilo C1-6, heterociclo, oxi heterocíclico, tio heterocíclico, sulfinilo heterocíclico, sulfonilo heterocíclico, alquilo C1-6 heterocíclico, carbonilo heterocíclico, alcoxicarbonilo C1-6 heterocíclico, arilsulfinilo C1-6 heterocíclico, y alquilsulfonilo heterocíclico C1-6 (en donde, cuando el átomo de nitrógeno forma una amina terciaria, en forma opcional es de forma de N-óxido); y en forma opcional, el alquilo C1-6 está parcialmente saturado o tiene un resto cicloalquilo C3-6, y un átomo de carbono en el heterociclo existe en forma de carbonilo.