Patent AR-069494-A1 (AR)
Title: Derivados de acidos fosfonicos
Filed: 2008-11-28
Abstract: Se relaciona con derivados 2-fenil-pirimidina que contienen un patron ácido fosfonico y con su uso tal como antagonista de receptor P2Y12 en el tratamiento y/o la prevencion de enfermedades o afecciones vasculares periféricas, viscelares-, hepáticas- y renales- vasculares, cardiovasculares y cerebrovasculares asociadas con la agregacion de plaquetas, incluyendo trombosis en humanos y en otros mamíferos y su composicion farmacéutica. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula 1 en el cual R1 representa fenilo, en donde el fenilo no está substituido o está substituido 1 a 3 veces (preferentemente no substituido o substituido una o dos veces, más preferentemente no substituido o substituido una vez y más preferentemente no substituido) con substituyentes cada uno seleccionado de manera independiente desde el grupo que consiste en halogeno, metilo, metoxilo, trifluorometilo y trifluorometoxilo; W representa un enlace, y R2 representa alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, arilo o heteroarilo; o W representa -O- y R2 representa alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo o heterociclilo; o W representa -NR3-, R2 representa alquilo, alcoxicarbonilalquilo, carboxialquilo, hidroxialquilo alcoxialquilo, heterociclilo, cicloalquilo, arilo o aralquilo y R3 representa hidrogeno o alquilo; o W representa -NR3- y R2 y R3 forman, en conjunto con el nitrogeno que los porta, un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros en donde los miembros necesarios para completar dicho anillo heterocíclico son cada uno seleccionados de manera independiente de entre -CH2-, CHRx-, -O-, -S-, -CO- y -NRy-, entendiéndose sin embargo que dicho anillo heterocíclico no contiene más que un miembro seleccionado desde el grupo que consiste en CHRx-, -O-, -S-, -CO- y -NRy-, Rx representando hidroxilo, hidroximetilo, alcoximetilo o alcoxilo y Ry representando hidrogeno o alquilo; o W representa -NR3- y R2 y R3 forman, en conjunto con el nitrogeno que los porta, un anillo imidazolilo, pirazolilo, 1,2,3-triazolilo o 1,2,4-triazolilo, anillo que puede estar substituido con un grupo alquilo (especialmente por un grupo metilo) Ra representa hidrogeno o metilo; Rb representa hidrogeno o metilo; R4 representa alcoxilo; n representa 0,1,2 o 3, V representa un enlace, y m representa 0; o n representa 0 o 1, V representa fenilo, y m representa 0; o n representa 1, V representa fenilo, y m representa 1; R5 y R8 son idénticos y representan cada uno hidroxilo, feniloxilo no substituido, benciloxilo no substituido, un grupo -O-(CHR6)-O-C(=O)-R7, un grupo -O-(CHR6)-O-C(=O) -O-R7, un grupo -O-(CHR6)-C-(=O)-O-R9, un grupo -NH-(CHR10)-C(=O)-O-R9 o un grupo -NH-C(CH3)2-C(=O)-O-R9 o R5 representa hidroxilo o feniloxilo no substituido, y R8 representa un grupo -O-(CH2)-O-C(=O)-R9 o un grupo -NH-CH(CH3)-C(=O)-O-R9 o P(O)R5R8 representa un grupo seleccionado de entre las siguientes estructuras de la formula (2) en las cuales las flechas marcan el punto de union a la parte restante de los compuestos de formula 1; q representa 1 o 2; R6 representa hidrogeno o alquilo C1-3; R7 representa alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-6 no substituido; R9 representa alquilo C1-4; R10 representa hidrogeno, alquilo C1-4, fenilo no substituido o bencilo no substituido; R11 representa hidrogeno, alquilo C1-4o alcoxilo C1-4; o una sal farmacéuticamente aceptable de un tal compuesto.