Patent ES-2350013-T3 (ES)
Title: Derivados de tiazolo-pirimidina/piridina-urea como antagonistas de receptor de adenosina a2b.
Inventor: SARABU RAMAKANTH
IPC: A61K31/437
Filed: 2007-05-08
Granted: 2011-01-14
Abstract: Un compuesto de la formula I **Fórmula** R1 5 en la que X es C o N, R1 es alcoxi C1-4, R2 es hidrogeno, hidroxi, alcoxi C1-2 o alquiltio C1-2, R3 es hidrogeno o alquilo C1-3, R4 es alquilo C1-4 sustituido por arilo, aroilo, ariloxi, arilsulfonilo, aralquilamino, o aroilamino, o R3 y R4 junto con el nitrogeno de urea al que estan unidos forman un anillo heterociclico de 5 o 6 eslabones de la for- mula **Fórmula** en la que R3 y R4 son ambos CH2 o uno es CH2 y el otro es un metileno monosustituido por un alquilo inferior, Ya es un segmento alquilo saturado o parcialmente insaturado de 2 a 3 carbonos del anillo que tiene un sustituyente aromatico elegido entre el grupo formado por arilo, aralquilo, aralquiloxi, aroilo, ariloxi, arilsulfonilo, aralquilamino, N H O N S X R N 2 NR3R4 I N R4 R3 Ya ariloxialquilo, ariloxialquilamino y aroilamino, e Ya puede tener ademas 0, 1 o 2 sustituyentes no aromaticos elegidos entre hidroxi, amino, alquilamino inferior, alcanoilamino inferior, oxo, ciano, carboxi, hidroxialquilamino, carbamoilo y (alquilo inferior)carbamoilo, o R3 y R4 junto con el nitrogeno de urea al que estan unidos forman un anillo heterociclico de 5 o 6 eslabones de la formula Yh R3 N R4 en la que R3 y R4 son ambos CH2 o uno es CH2 y el otro es un metileno monosustituido por un alquilo inferior, Yh es un segmento heteroalquilo saturado de 2 o 3 atomos del anillo, uno de los cuales es un heteroatomo e Yh esta susti- tuido por un grupo aromatico, que en el caso de un atomo de carbono del anillo se elige entre el grupo formado por arilo, aralquilo, aroilo, ariloxi, arilsulfonilo, aralquilamino, ariloxialquilo, ariloxialquilamino y aroilamino o, en el caso de nitrogeno, se elige entre el grupo formado por arilo, aralquilo, aroilo, arilhidroximetilalquilo, arilcarboximetilalquilo, arilalcoximetilalquilo, arilsulfonilo, ariloxialquilo, arilaminoalquilo y aroilaminoalquilo, o R3 y R4 junto con el nitrogeno de urea al que estan unidos 25 forman un piperidinilo o pirrolidinilo, que esta benzo- fusionado con un fenilo sin sustituir o mono-, di- o trisustituido, o R3 y R4 junto con el nitrogeno de urea al que estan unidos forman un piperidinilo, que esta espiro-fusionado con un anillo heterociclico saturado de 5 o 6 eslabones que contiene 1 o 2 heteroatomos, dicho anillo heterociclico esta unido o benzo-fusionado con un fenilo sin sustituir o mono-, di- o tri-sustituido y dicho anillo heterociclico puede tener ademas 0, 1 o 2 sustituyentes no aromaticos elegidos entre alquilo inferior, acilo y alquilsulfonilo inferior, o R3 y R4 junto con el nitrogeno de urea al que estan unidos forman un 2,5-diaza-[2.2.1]-bicicloheptano sustituido en posicion 5 o un 2,5-diaza-[3.3.0]-biciclooctano sustituido en posicion 5, dicho sustituyente de la posicion 5 se elige entre el grupo formado por arilo, aralquilo, aroilo, arilsulfonilo, ariloxialquilo y arilhidroximetilalquilo, arilcarboximetilalquilo, arilalcoximetilalquilo, o las sales o esteres farmaceuticamente aceptables del mismo, en donde el termino "alquilo inferior", solo o en combinacion, significa un grupo alquilo que contiene un maximo de seis atomos de carbono.