Patent AR-062564-A1 (AR)
Title: Compuestos heterociclicos utiles para prevenir y/o tratar enfermedades y trastornos mediados por tnf-alfa y/o por mk2,tales como enfermedades autoinmunes, inflamacion y artritis, composiciones farmaceuticas que los contienen y metodo de preparacion.
Filed: 2007-08-28
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable o un éster farmacéuticamente aceptable y disociable, o una sal de adicion de ácido del mismo: en donde: Rl se selecciona a partir de: halogeno, ciano, hidroxilo, mercapto, (arilo, aril-alquilo C1-6, arilalquenilo C2-6, hetero-arilo monociclico, hetero-aril-alquilo C1-6, hetero-aril-alquenilo C2-6, aril-amino, hetero-aril-amino, ariloxilo, hetero-ariloxilo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alcoxilo C1-6, alquilo C1-6-amino, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hetero-cicloalquilo, hetero-cicloalquil-alquilo C1-6, hetero cicloalquil-alquenilo C2-6, hetero-cicloalquilamino, hetero-cicloalquiloxilo, amino) opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes opcionales sobre R1 se seleccionan a partir de halogeno, ciano, hidroxilo, mercapto, sulfonilo, amino, alquilo C1-6-amino, di-alquilo C1-6-amino, arilo, hetero-arilo monocíclico, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, carboxilo, carbonil-alquilo C1-7, cada uno de los cuales, donde sea aplicable, puede estar opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7, hetero-cicloalquilo C3-7, alcoxilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, halogeno, hidroxilo, mercapto, ciano, amino, hetero-cicloalquilo C3-7-carbonilo; cada uno de los cuales, donde sea aplicable, puede estar opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7, hetero- cicloalquilo C3-7, alcoxilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, halogeno, hidroxilo, mercapto, ciano, amino, hetero-cicloalquilo C3-7-carbonilo; X es O, S o NOH; R2 representa el grupo -C(A)(Q)-Y, en donde Q es H o alquilo C1-6; A es H o alquilo C1-6; Y es amino, amino-oxilo, hidroxilo, alcoxilo C1-6, alquilo C1-6-amino o hidrazina, que en cada caso pueden estar opcionalmente sustituidos, seleccionándose los sustituyentes opcionales sobre Y a partir de alquilo C1-6, halogeno, hidroxilo; R3 es -OH, -OR4 o -NHR4, en donde R4 es H o alquilo C1-6; o R2 y R3 se unen para denotar colectivamente el grupo -R2-R3- para formar un anillo de 5, 6, o 7 miembros, seleccionándose el grupo colectivo -R2-R3- a partir de: -(CH2)nNR5-, -CH2ONH-, -(CH2)n- , -CH=N-NH-, -(CH2)n-NR6-NH- en donde R5 se selecciona a partir de H o (alquilo C1-6, aril-alquilo C1-6, hetero-aril-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-6, heterocicloalquilo C3-7-alquilo C1-6) opcionalmente sustituido; siendo los sustituyentes opcionales sobre R5 uno o más grupos independientemente seleccionados a partir de halogeno, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, amino, trifluoro-metilo, sulfonilo, hidroxilo; y R6 se selecciona a partir de H o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, carbonilo, sulfonilo; siendo los sustituyentes opcionales sobre R6 uno o más grupos independientemente seleccionados a partir de alquilo C1-6, alcoxilo inferior, amino, alquil-amino, hidroxilo; en donde n es 1, 2 o 3; y R7 se selecciona a partir de H y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, seleccionándose los sustituyentes opcionales a partir de amino, hidroxilo, halogeno, y carboxilo.