Patent ES-2612982-T3 (ES)
Title: Derivados de 2-amino-3,4-dihidroquinazolina y su aplicación como inhibidores de la catepsina D
Inventor: KLEIN MARKUS
IPC: C07D403/06
Filed: 2014-01-20
Granted: 2017-05-19
Abstract: Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en los que I1, I2, I3 significan CR1 o CT, con independencia entre sí, X significa H o NH2, Y significa un grupo de alquilarilo cíclico, caracterizado porque en un alquilo cíclico no sustituido o en uno sustituido una o dos veces por >=S, >=NR, >=O, R, T, OR, NRR', SOR, SO2R, SO2NRR', CN, COOR, CONRR', NRCOR', NRCONR'R'' y/o NRSO2R', con 5 o 6 átomos de C, donde uno o dos grupos CH2, con independencia entre sí, pueden reemplazarse por O, S, SO, SO2, NR, -OCO-, -NRCONR'-, -NRCO-, -NRSO2R'-, -COO-, -CONR-, y/o también 1-11 átomos de H por F y/o Cl , hay condensados 1 o 2 anillos aromáticos, Ar significa un fenilo o un naftilo no sustituido o sustituido una, dos, tres o cuatro veces por R1, o un heterociclo aromático de doble núcleo con de 1 a 4 átomos de N, O y/o S que es no sustituido o sustituido una, dos o tres veces por R, >=S, >=NR' y/o >=O, Q significa CH2, CR1R2 o C>=O, T significa un fenilo o naftilo no sustituido o sustituido una, dos, tres o cuatro veces por R1, o un heterociclo de doble núcleo saturado, insaturado o aromático con de 1 a 4 átomos de N, O y/o S que puede ser reemplazado una, dos o tres veces por R, >=S, >=NR' y/o >=O, R1, R2 significan H, OR, Hal, C(Hal)3, NRR', SOR, SO2R, SO2NRR', CN, COOR, CONRR', NRCOR', NR'CONR'R'', NRSO2R' independientes entre sí, un alquilo de cadena lineal o ramificada no sustituido o sustituido una, dos o tres veces por >=S, >=NR, >=O, Hal, C(Hal)3, OR, NRR', SO2R, SO2NRR', CN, CONRR', NRCOR' y/o NRCONRR' con 1-10 átomos de C, en los que uno, dos o tres grupos CH2 pueden reemplazarse con independencia entre sí por O, S, SO, SO2, NR, -OCO-, -NRCONR'-, -NRCO-, -NRSO2R'-, -COO-, -CONR-, -NRCO-, grupos -C-C- y/o por grupos -CH>=CH y/o también 1-20 átomos de H por F y/o Cl, o un alquilo cíclico no sustituido o sustituido una, dos o tres veces por >=S, >=NR, >=O, Hal, OR, NRR', SO2R, SO2NRR', CN, CONRR', NRCOR', y/o NRCONRR' con 3-7 átomos de C, en los que uno, dos o tres grupos CH2 independientes entre sí por O, S, SO, SO2, NR, -OCO-, -NRCONR'-, -NRCO-, -NRSO2R'-, -COO-, -CONR-, -NRCO- y/o por grupos -CH>=CH y/o también 1-11 átomos de H por F y/o Cl, R, R', R'' significan, independientemente entre sí, H, T, OH, Hal, C(Hal)3, NH2, SOalquilo, SO2alquilo, SO2NH2, CN, COOH, CONH2, NHCOalquilo, NHCONH2, NHSO2alquilo y/o NHCOalquilo, un alquilo de cadena lineal o ramificada no sustituido o sustituido una, dos o tres veces por >=S, >=NR, >=O, Hal, C(Hal)3, OH, NH2, SO2CH3, SO2NH2, CN, CONH2, NHCOCH3, y/o NHCONH2 con 1-10 átomos de C, en los que uno, dos o tres grupos CH2pueden ser reemplazados con independencia entre sí por O, S, SO, SO2, NH, NCH3, -OCO-, -NHCONH-, -NHCO-, -NHSO2alquilo-, -COO-, -CONH-, -NCH3CO-, -CONCH3-, grupos C-C- y/o por grupos -CH>=CH y/o también 1-20 átomos de H por F y/o Cl, o significan un alquilo cíclico no sustituido o uno sustituido una, dos o tres veces por >=S, >=NR, >=O, C(Hal)3, OH, NH2, SO2CH3, SO2NH2, CN, CONH2, NHCOCH3, y/o NHCONH2 con 3-7 átomos de C, en los que uno, dos o tres grupos CH2 pueden ser reemplazados con independencia entre sí por O, S, SO, SO2, NH, NCH3, -OCO-, -NHCONH-, -NHCO-, -NHSO2alquilo-, -COO-, -CONH-, -NCH3CO-, -CONCH3- y/o por grupos -CH>=CH- y/o también 1-11 átomos de H por F y/o Cl, o R y R' o R y R'' o R' y R'', cuando ambos están enlazados a un N, pueden formar un ciclo con 3-7 átomos de C con inclusión de un N, en el que uno, dos o tres grupos CH2 pueden reemplazarse con independencia entre sí por O, S, SO, SO2, NH, Nalquilo, Narilo, -CHT-, -CH(CH2T)-, -OCO-, -NHCONH-, -NHCO-, -NHSO2-, -COO-, -CONalquilo- y/o por grupos -CH>=CH y/o también 1-11 átomos de H por F y/o Cl, caracterizado porque en este ciclo pueden condensarse 1 o 2 anillos aromáticos Ar y Hal significa F, Cl, Br o I con independencia entre sí, así como sus sales, solvatos, y estereoisómeros fisiológicamente inocuos, incluidas sus mezclas en todas las proporciones