Patent AR-116695-A1 (AR)
Title: Los neuroesteroides y sus métodos de uso
Inventor: BLANCO-PILLADO MARIA JESUS
IPC: C07J43/00
Filed: 2019-10-11
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este; caracterizado porque: ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ representa un enlace simple o doble, siempre que exista un enlace doble, entonces no hay uno de R⁶ᵃ o R⁶ᵇ; R¹ es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, -ORA¹, -N(RA¹)₂, -SRA¹, -C(=O)RA¹; -C(=O)ORA¹, -C(=O)SRA¹, -C(=O)N(RA¹)₂, -OC(=O)RA¹, -OC(=O)ORA¹, -OC(=O)N(RA¹)₂, -OC(=O)SRA¹, -OS(=O)₂RA¹, -OS(=O)₂ORA¹, -OS(=O)₂N(RA¹)₂, -N(RA¹)C(=O)RA¹, -N(RA¹)C(=NRA¹)RA¹, -N(RA¹)C(=O)ORA¹, -N(RA¹)C(=O)N(RA¹)₂, -N(RA¹)C(=NRA¹)N(RA¹)₂, -N(RA¹)S(=O)₂RA¹, -N(RA¹)S(=O)₂ORA¹, -N(RA¹)S(=O)₂N(RA¹)₂, -SC(=O)RA¹, -SC(=O)ORA¹, -SC(=O)SRA¹, -SC(=O)N(RA¹)₂, -S(=O)₂RA¹, -S(=O)₂ORA¹, o -S(=O)₂N(RA¹)₂, caracterizado porque cada caso de RA¹ se selecciona independientemente del hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, un grupo de protección de oxígeno cuando se une al oxígeno, un grupo de protección de nitrógeno cuando se une al nitrógeno, un grupo de protección de azufre cuando se une al azufre, o dos grupos de RA¹ se toman con los átomos intermedios para formar un anillo heterocíclico sustituido o no sustituido; cada uno de R²ᵃ, R²ᵇ, R⁴ᵃ, R⁴ᵇ, R⁷ᵃ, R⁷ᵇ, R¹¹ᵃ, R¹¹ᵇ, R¹²ᵃ, R¹²ᵇ y R¹⁷ᵇ, son independientemente hidrógeno, halógeno, -CN, -NO₂, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, -ORA¹, -N(RA¹)₂, -SRA¹, -C(=O)RA¹, -C(=O)ORA¹, -C(=O)SRA¹, -C(=O)N(RA¹)₂, -OC(=O)RA¹, -OC(=O)ORA¹, -OC(=O)N(RA¹)₂, OC(=O)SRA¹, -OS(=O)₂RA¹, -OS(=O)₂ORA¹, -OS(=O)₂N(RA¹)₂, -N(RA¹)C(=O)RA¹, -N(RA¹)C(=NRA¹)RA¹, -N(RA¹)C(=O)ORA¹, -N(RA¹)C(=O)N(RA¹)₂, -N(RA¹)C(=NRA¹)N(RA¹)₂, -N(RA¹)S(=O)₂RA¹, -N(RA¹)S(=O)₂ORA¹, -N(RA¹)S(=O)₂N(RA¹)₂, -SC(=O)RA¹, -SC(=O)ORA¹, -SC(=O)SRA¹, -SC(=O)N(RA¹)₂, -S(=O)₂RA¹, -S(=O)₂ORA¹, o -S(=O)₂N(RA¹)₂, caracterizado porque cada caso de RA¹ se selecciona independientemente del hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, un grupo de protección de oxígeno cuando se une al oxígeno, un grupo de protección de nitrógeno cuando se une al nitrógeno, un grupo de protección de azufre cuando se une al azufre, o dos grupos de RA¹ se toman con los átomos intermedios para formar un anillo heterocíclico sustituido o no sustituido; R³ᵃ es hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido; R⁵ es hidrógeno o metilo; cuando ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ es un enlace doble, R⁵ se ausenta; cada uno de R⁶ᵃ y R⁶ᵇ es hidrógeno, halógeno, -CN, -NO₂, -OH, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido; o R⁶ᵃ y R⁶ᵇ se enlazan para formar un grupo oxo (=O); cada uno de R¹⁵ᵃ, R¹⁵ᵇ, R¹⁶ᵃ y R¹⁶ᵇ son independientemente hidrógeno, halógeno, -CN, -NO₂, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, -ORC³, -N(RC³)₂, -SRC³, -C(=O)RC³, -C(=O)ORC³, -C(=O)SRC³, -C(=O)N(RC³)₂, -OC(=O)RC³, -OC(=O)ORC³, -OC(=O)N(RC³)₂, -OC(=O)SRC³, -OS(=O)₂RC³, -OS(=O)₂ORC³, -OS(=O)₂N(RC³)₂, -N(RC³)C(=O)RC³, -N(RC³)C(=NRC³)RC³, -N(RC³)C(=O)ORC³, -N(RC³)C(=O)N(RC³)₂, -N(RC³)C(=NRC³)N(RC³)₂, -N(RC³)S(=O)₂RC³, -N(RC³)S(=O)₂ORC³, -N(RC³)S(=O)₂N(RC³)₂, -SC(=O)RC³, -SC(=O)ORC³, -SC(=O)SRC³, -SC(=O)N(RC³)₂, -S(=O)₂RC³, -S(=O)₂ORC³, o -S(=O)₂N(RC³)₂, caracterizado porque cada caso de RC³ se selecciona independientemente del hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, un grupo de protección de oxígeno cuando se une al oxígeno, un grupo de protección de nitrógeno cuando se une al nitrógeno, un grupo de protección de azufre cuando se une al azufre, o dos grupos de RC³ se toman con los átomos intermedios para formar un anillo heterocíclico sustituido o no sustituido; R¹⁹ es carbociclilo sustituido o no sustituido C₃₋₆ o arilo sustituido o no sustituido; y n es 0, 1 ó 2.