Patent AR-057423-A1 (AR)
Title: 2,4-diamino-pirimidinas como inhibidores de aurora, preparacion farmaceutica y uso del compuesto para preparar un medicamento
Inventor: MANTOULIDIS ANDREAS
Filed: 2006-06-30
Abstract: La presente se refiere a compuestos de la formula general (1), estos compuestos son adecuados para el tratamiento de enfermedades que se caracterizan por una proliferacion excesiva o anomala de células, así como a su uso para la produccion de un medicamento con las propiedades mencionadas precedentemente. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula general (1), R1 es un radical, sustituido por R5 y eventualmente por uno o varios R4, seleccionados del grupo consistente en cicloalquilo C3-10 y heterocicloalquilo de 3-8-miembros; R2 es un radical, eventualmente sustituido por uno o varios R4, seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, heterocicloalquilo de 3-8-miembros, arilo C6-15 y heteroarilo de 5-12- miembros; R3 es un radical seleccionado del grupo consistente en hidrogeno, halogeno, -CN, -NO2, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-16 y arilalquilo C7-16; R4 es un radical seleccionado del grupo consistente en Ra, Rb y Ra sustituido por uno o varios Rc y/o Rb, iguales o distintos R5 es un radical adecuado seleccionado del grupo consistente en -C(O)Rc, -C(O)NRcRc, -S(O)2Rc, -N(Rf)S(O)2Rc, -N(Rf)C(O)Rc, -N(Rf)C(O)ORc, y N(Rf)C(O)NRcRc; cada Ra está seleccionado independientemente de los demás, del grupo consistente en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-16, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6-miembros, heterocicloalquilo de 3-8-miembros, heterocicloalquilalquilo de 4-14-miembros, heteroarilo de 5-12-miembros y heteroarilalquilo de 6-18-miembros; cada Rb es un radical adecuado y en cada caso está consistente en =O, -ORc, haloalquiloxi C1-3, -OCF3, =S, -SRc, =NRc, =NORc, -NRcRc, halogeno, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO2, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, -S(O)2ORc, -S(O)NRcRc, -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rc, -OS(O)2Rc, -OS(O)2ORc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)NRcRc, -CN(Rf)NRcRc, -CN(OH)Rc, -CN(OH)NRcRc, -OC(O)Rc, -OC(O)ORc, -OC(O)NRcRc, -OCN(Rf)NRcRc, -N(Rf)C(O)Rc, -N(Rf)C(S)Rc, -N(Rf)S(O)2Rc, -N(Rf)C(O)ORc, -N(Rf)C(O)NRcRc, -[N(Rf)C(O)]2Rc, -N[C(O)]2Rc, -N[C(O)]2ORc, -[N(Rf)C(O)]2ORc y -N(Rf)CN(Rf)NRcRc; cada Rc es, independientemente de los demás, hidrogeno o un radical eventualmente sustituido por uno o varios Rd y/o Re iguales o distintos, seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, cicloalquilalquilo C4-11, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterocicloalquilalquilo 4-14 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros y heteroarilalquilo de 6-18 miembros, cada Rd es, independientemente de los demás, hidrogeno o un grupo radical eventualmente sustituido por uno o varios Re y/o Rf iguales o distintos, seleccionado del grupos consistente en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilalquilo C4-11, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6-miembros, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterocicloalquilalquilo 4-14 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros y heteroarilalquilo de 6-18 miembros; cada Re es un radical adecuado y está está seleccionado, independientemente de los demás, del grupo consistente en =O, -ORf, haloaliloxi C1-3, -OCF3, =S, -SRf, =NRf, =NORf, -NRfRf, halogeno, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO2, -S(O)Rf, -S(O)2Rf, -S(O)2ORf, -S(O)NRfRf, -S(O)2NRfRf, -OS(O)Rf, -OS(O)2Rf, -OS(O)2ORf, -OS(O)2NRfRf, -C(O)Rf, -C(O)ORf, -C(O)NRfRf, -CN(Rg)NRfRf, -CN(OH)Rf, - C(NOH)NRfRf, -OC(O)Rf, -OC(O)ORf, -OC(O)NRfRf, -OCN(Rg)NRfRf, -N(Rg)C(O)Rf, -N(Rg)C(S)Rf, -N(Rg)S(O)2Rf, -N(Rd)C(O)ORf, -N(Rg)C(O)NRfRf, y -N(Rg)CN(Rf)NRfRf; cada Rf es, independientemente de los demás, hidrogeno o un radical eventualmente sustituido por uno o varios Rg, iguales o distintos, seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilalquilo C4-11, arilo C6-10, arilalquilo C7-16, heteroalquilo de 2-6 miembros, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterocicloalquilalquilo 4-14 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros y heteroarilalquilo de 6-18 miembros; cada Rg es, independientemente de los demás, hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquilalquilo C4-11, arilo C6-10, arilalquilo C7- 16, heteroalquilo de 2-6 miembros, heterocicloalquilo de 4-14 miembros, heterocicloalquilo de 5-12 miembros, y heteroarilalquilo de 6-18 miembros; eventualmente en forma de sus tautomeros, sus racematos, sus enantiomeros, sus diastereomeros y sus mezclas, así como eventualmente sus sales de adicion de ácido farmacologicamente inocuas.