Patent ES-2502941-T3 (ES)
Title: Método de preparación de compuestos de amida de dihidroindeno, las composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos y el uso como inhibidor de proteína quinasas
Inventor: YANG XUQING
IPC: A61K31/16
Filed: 2009-12-24
Granted: 2014-10-06
Abstract: Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: R1 es un grupo amino cíclico saturado, el cual puede estar opcionalmente sustituido por 1, 2, 3 o 4 R1a; R1a es H, halógeno, ciano, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo, cianoalquilo, ORa, SRa, NRbRc, NRbC(O)Rd, NRbS(O)2Rd, C(O)NRbRc, C(O)Rd, C(O)ORa, S(O)2Rd, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, en donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo pueden ser opcionalmente sustituidos por 1, 2 o 3 grupos independientemente seleccionados del grupo ciano, halógeno, ORa, SRa, NRbRc, NRb(CO)Rd, NRbS(O)2Rd, C(O)NRbRc, S(O)2NRbRc, C(O)Rd, C(O)ORa, S(O)2Rd, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo; o dos grupos R1a tomados junto con los átomos unidos a ellos pueden formar un cicloalquilo o un heterocicloalquilo de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros en el anillo, y pueden ser sustituidos opcionalmente por 1, 2 o 3 grupos independientemente seleccionados de ciano, halógeno, ORa, SRa, NRbRc, NRb(CO)Rd, NRbS(O)2Rd, C(O)NRbRc15 , S(O)2NRbRc, C(O)Rd, C(O)ORa, S(O)2Rd, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo; R2 es H, halógeno, grupo ciano, ORa, SRa, NRbRc, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6; o dos grupos R2 tomados junto con los átomos unidos a éstos pueden formar un cicloalquilo y heterocicloalquilo de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros en el anillo, y puede ser opcionalmente sustituidos por 1, 2 o 3 grupos seleccionados independientemente de ciano, halógeno, ORa, SRa, NRbRc, NRb(CO)Rd, NRbS(O)2Rd, C(O)NRbRc, S(O)2NRbRc, C(O)Rd, C(O)ORa, S(O)2Rd, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, alquenilo C2-6, y alquinilo C2-6; R3 es H, halógeno, ciano, ORa, SRa, NRbRc, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo, o heterocicloalquilo; o dos grupos R3 tomados junto con los átomos unidos a ellos pueden formar un cicloalquilo y heterocicloalquilo de 5, 6 o 7 miembros en el anillo y pueden ser opcionalmente sustituidos por 1, 2 o 3 grupos independientemente seleccionados de halógeno, ciano, ORa, SRa, NRbRc, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1- 6, alquenilo C2-6, y alquinilo C2-6; W-X es un enlace de amida; Y es heteroarilo, el cual puede ser opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 R4; Z es heterocicloalquilo o heteroarilo, el cual puede ser opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 R5; R4 y R5 son seleccionados independientemente de halógeno, ciano, ORa, SRa, NRbRc, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1- 6, haloalquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, NRb(CO)Rd, C(O)NRbRc, NRbS(O)2Rd, S(O)2NRbRc, C(O)Rd, C(O)ORa, S(O)2Rd35 , cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo.