Patent AR-120273-A1 (AR)
Title: Compuestos y composiciones para el tratamiento de enfermedades parasitarias
Inventor: BLAQUIERE NICOLE ALICE
IPC: A61P33/06
Filed: 2020-10-21
Abstract: La presente proporciona un compuesto de la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; un método de elaboración de los compuestos de la misma, formas sólidas, combinaciones de agentes farmacológicamente activos, composiciones farmacéuticas y métodos de uso de tales compuestos y formas sólidas de los mismos para tratar o prevenir enfermedades parasitarias, por ejemplo, malaria.  Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) Ia en la cual: L es respectiva e independientemente seleccionado entre NCH₃, O y S; Z es respectiva e independientemente seleccionado entre N y CR²; Y¹ es respectiva e independientemente seleccionado entre C(R³)₂; O, NR³ y S; R¹ es respectiva e independientemente seleccionado entre alquilo -C₁₋₄; hidroxialquilo -C₁₋₄-, alcoxialquilo -C₁₋₄-, haloalquilo -C₁₋₄-, y -X¹-cicloalquilo C₃₋₆; R² es respectiva e independientemente seleccionado entre -hidrógeno, alquilo -C₁₋₄, alcoxi -C₁₋₄, haloalquilo -C₁₋₄-, -halógeno, y un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3 a 6 miembros saturado que contiene hasta tres heteroátomos seleccionados entre N, S y O, en donde el anillo carbocíclico o heterocíclico de R² es insustituido o sustituido con 1 ó 2 alcoxi C₁₋₄; o R¹ y un R² junto con los átomos a través de los cuales R¹ y R² están conectados forman un anillo heterocíclico de 3 a 6 miembros saturado, insaturado o parcialmente insaturado que contiene hasta tres heteroátomos seleccionados entre N, S y O; R³ es respectiva e independientemente seleccionado entre hidrógeno, alquilo C₁₋₄, amino, -X¹-R³ᵃ, -NH-X¹-R³ᵃ, alquilo -C₁₋₄ hidroxi sustituido; alquilo C₁₋₄alcoxi C₁₋₄ sustituido; hidroxi, oxo, halo, -X¹-CO₂H, -X¹-CO₂NH₂, -X¹-SO₂alquilo C₁₋₄, -X¹-SO₂N(alquilo C₁₋₄)₂, -X¹-cicloalquilo C₃₋₆; R³ᵃ es respectiva e independientemente seleccionado entre amino, -CO-alquilo -C₁₋₄, y un anillo heterocíclico de 3 a 6 miembros saturado, insaturado o parcialmente insaturado que contiene hasta tres heteroátomos seleccionados entre N, NR³⁰, S(O)₀₋₂ y O, en donde el anillo heterocíclico de R³ᵃ es insustituido o sustituido con 1 ó 2 hidroxi o amino; o dos R³ cualesquiera junto con los átomos a través de los cuales los R³ están conectados forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3 a 6 miembros saturado, insaturado o parcialmente insaturado que contiene hasta tres heteroátomos seleccionados entre N, NR⁴, S(O)₀₋₂ y O; en donde el cicloalquilo C₃₋₆ de R³ es insustituido o sustituido con 1 a 4 R⁴ independientemente seleccionados entre alquilo C₁₋₄, amino, aminoalquilo -C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, hidroxi, -X¹CO₂R⁴ᵃ, -X¹COR⁴ᵃ, -X¹C(O)NR⁴ᵃR⁴ᵇ, -X¹-cicloalquilo-R⁴ᵃ, R⁴ᵃ y R⁴ᵇ son respectiva e independientemente seleccionados entre hidrógeno, amino, y alquilo -C₁₋₄amino sustituido; X¹ es respectiva e independientemente seleccionado entre un enlace y alquileno C₁₋₄; n es respectiva e independientemente seleccionado entre 0, 1 y 2; m es respectiva e independientemente seleccionado entre 0, 1, 2, y 3; p es respectiva e independientemente seleccionado entre 0, 1, 2, 3 y 4; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.