Patent AR-035156-A1 (AR)
Title: 4- y 5-alquiniloxiindoles y 4- y 5-alqueniloxiindoles y el uso de un compuesto para la manufactura de un medicamento
IPC: C07D/
Filed: 1999-12-15
Abstract: 4- y 5-Alquilniloxiindoles y 4- y 5-alqueniloxiindoles, que comprende un compuesto que tiene la fórmula (1) y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde R1, R2, R3, X tienen los significados dados más abajo; además se refiere al uso de un compuesto o profármacos y metabolitos farmacéuticamente activos de este compuesto que es para la preparación de un medicamento para el tratamiento o control de enfermedades inflamatorias, en particular artritis reumatoide. R1 es alquilo inferior que está sustituido por arilo, ariloxi, heteroarilo, heteroariloxi, arilo sustituido, ariloxi sustituido, heteroarilo sustituido, y/o heteroariloxi sustituido, y opcionalmente puede estar también sustituido por R13, perfluoroalquilo, cicloalquilo (o cicloalquilo sustituido por alquilo inferior y/o R13), o heterociclo (o heterociclo sustituido por alquilo inferior y/o R13), y en donde los sustituyentes en el arilo sustituido, ariloxi sustituido, heteroarilo sustituido, y heteroariloxi sustituido son uno o más de R13, alquilo inferior (opcionalmente sustituido por R13), cicloalquilo (opcionalmente sustituido por R13), heterociclo (opcionalmente sustituido por R13), arilo (opcionalmente sustituido por R13), perfluoroalquilo, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por R13, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido por R13, heterociclo (opcionalmente sustituido por R13), o heteroarilo (opcionalmente sustituido por R13), perfluoroalquilo, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por R13, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido por R13, o heterociclo o heterociclo sustituido por R13, R2 es hidrógeno, -OR4, -OCOR4, -COR4, -COOR4, -CONR6R7, -NR6R7, halógeno, NO2, -CN, -SO2R4, -SO2NR6R7, perfluoroalquilo, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido por OR8 o -NR6R7; R3 es hidrógeno, -OR4, -COR4, -COOR4, -CONR6R7, halógeno, -CN, -NR6R7, perfluoroalquilo, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido por OR8 o -NR6R7; R4 es hidrógeno, alquilo inferior (opcionalmente sustituido por (a), cicloalquilo y/o heterociclo), cicloalquilo (opcionalmente sustituido por (a), alquilo inferior y/o heterociclo), heterociclo (opcionalmente sustituido por (a), alquilo inferior y/o cicloalquilo), arilo (opcionalmente sustituido por (a), cicloalquilo, heterociclo y/o halógeno), heteroarilo (opcionalmente sustituido por (a), cicloalquilo, heterociclo, y/o halógeno), donde (a) es -OR5, -COOR8, -COR8, -CONR8R9, -NR6R7, -CN, -NO2, -SO2R8, y/o -SO2NR8R9; R5 es hidrógeno, -COR8, -CONR8R9 o alquilo inferior (opcionalmente sustituido por -OR9, -NR9R10, -N(COR9)R10, -COR9, -CONR9R10, -SR9 y/o -COOR9; R6 y R7 son cada uno hidrógeno, -COR8, -COOR8, -CONR8R9, -SO2R8, -SO2NR8R9, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por (b), cicloalquilo (opcionalmente sustituido por (b), alquilo inferior, y/ heterociclo), heterociclo, (heterociclo sustituido por (b), alquilo inferior y/o cicloalquilo, arilo, (arilo sustituido por (b), alquilo inferior, cicloalquilo y/o heterociclo), heteroarilo, (heteroarilo sustituido por (b), alquilo inferior, cicloalquilo y/o heterociclo); o R6 y R7 son cada uno cicloalquilo (opcionalmente sustituido por (b), alquilo inferior y/o heterociclo, heterociclo (opcionalmente sustituido por (b), alquilo inferior y/o cicloalquilo, arilo (opcionalmente sustituido por (b), alquilo inferior, cicloalquilo y/o heterociclo); o heteroarilo (opcionalmente sustituido por (b), alquilo inferior, cicloalquilo y/o heterociclo; donde (b) es OR5, -NR8R9, -COOR8, -COR8, -CONR8R9, -CN, -NO2, -SO2R8, -SO2NR8R9, alternativamente, -NR6R7 puede formar un anillo que posee de 3 a 7 átomos, incluyendo dicho anillo opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales y estando opcionalmente sustituido por uno o más de alquilo inferior, -OR5, -COR8, -COOR8, -CONR8R9 y -NR5R9; R8 es hidrógeno, alquilo inferior (opcionalmente sustituido por cicloalquilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, -OR9, -NR9R10, y/o -N(COR9)R10), arilo (opcionalmente sustituido por (c), alquilo inferior, cicloalquilo y/o heterociclo), heteroarilo (opcionalmente sustituido por (c), alquilo inferior, cicloalquilo y/o heterociclo), cicloalquilo (opcionalmente sustituido por (c), alquilo inferior y/o heterociclo), heterociclo (opcionalmente sustituido por (c), alquilo inferior y/o cicloalquilo); donde (c) es -OR9, -COOR9, -COR9, -CONR10R9, -NR10R9, -CN, -NO2, -SO2R9, -SO2NR10R9; R9 y R10 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo inferior; R13 es halógeno, -OR4, -OCOR4, -COR4, -COOR4, -CONR6R7, -NO2, -NR6R7, -CN, -SO2R4, o -SO2NR6R7; X es = N- o -CH-; y el enlace en línea de puntos representado por z es opcional.