Patent ES-2605960-T3 (ES)
Title: Derivados de desmetil-estradiol 6-sustituido como agonistas del RE-beta
Inventor: YARGER JAMES G
IPC: C07J51/00
Filed: 2011-09-14
Granted: 2017-03-17
Abstract: Una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto para tratar el dolor en un huésped mamífero, en el que el compuesto es de fórmula:**Fórmula** en la que R1, R2, R 3 y R4 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, halo, un sulfato de fórmula -OS(O)2-OR' en la que R' es hidrógeno, un metal o alquilo C1-C20 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, un glucurónido, -OH, arilo opcionalmente mono, di o trisustituido, cicloalquilo que contiene opcionalmente de 1 a 4 heteroátomos, uno o más dobles enlaces, o mono, di o trisustituido, heteroarilo seleccionado de uno o múltiples sistemas anulares aromáticos condensados de 5, 6 o 7 miembros en el anillo que contiene al menos uno y hasta cuatro heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre, opcionalmente mono, di o trisustituido, heterocicloalquilo, -N(CH2)n, un grupo fosfato de fórmula - OP(O)(OR')2 en la que cada R' es independientemente hidrógeno, un metal o alquilo C1-C20 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, y un grupo fosfinato de fórmula -OP(O)(R')2, en la que cada R' es independientemente hidrógeno, un metal o alquilo C1-C20 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes; R11 se selecciona entre H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, halógeno, un glucurónido, -SO2NH2 y -NH2; X se selecciona entre alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, alquenilo C2-C12 opcionalmente mono, di o trisustituido y que tiene de uno a tres dobles enlaces, alquinilo C2-C12, halógeno, un glucurónido, -NH2, -SO2NH2, -COOH, -CN, -CH2CN, -NHCN, -CHO, -COOsal, -OSO2alquilo en el que el alquilo es alquilo C1-C20, opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, -SH, -SCH3, - CH[(CH2)nCH3]COOCH3, -(CH2)mCOOCH3, -(CH2)m-O-CH3, -(CH2)m-O-(CH2)nCH3, (CH2)m-S-CH3, -(CH2)m-S- (CH2)nCH3, -(CH2)m-NH-(CH2)nCH3, -alquenil C2-C8-O-(CH2)nCH3 en el que el alquenilo está opcionalmente mono, di o trisustituido y tiene de uno a tres dobles enlaces, -alquenil C2-C8-S-(CH2)nCH3, en el que el alquenilo está opcionalmente mono, di o trisustituido y tiene de uno a tres dobles enlaces, -alquenil C2-C8-N-(CH2)nCH3, en el que el alquenilo está opcionalmente mono, di o trisustituido y tiene de uno a tres dobles enlaces, -alquinil C2-C8- O-(CH2)nCH3, -alquinil C2-C8-S-(CH2)nCH3, -alquinil C2-C8-N-(CH2)nCH3, -(CH2)mOH, -(CH2)m-O-NH2, -(CH2)m-S- NH2, -NH(CH2)mCH3, -NH (CH2)mOCH3, -NH(CH2)mCHOH-COOH, -N(CH3)2, -(CH2)m(NH)CH2OH, -NHCOOH, - (CH2)mNHCOOH, -NO2, -SCN, -SO2alquilo, en el que el alquilo es alquilo C1-C20, opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, -B(OH)2, (CH2)mN(CH3)-SO2-NH2, - (CH2)m-NH-SO2-NH2, -NHC(>=S)CH3 y -NHNH2; Y se selecciona entre hidrógeno, >=O y -OH; m es un número entero entre 0-20; n es un número entero entre 0-8; el símbolo ---- representa un enlace sencillo o doble capaz de formar un grupo ceto en la posición 17; y el símbolo representa cualquier tipo de enlace independientemente de la estereoquímica; y los respectivos enantiómeros, isómeros estereoquímicos, hidratos, solvatos, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.