Patent AR-037736-A1 (AR)
Title: Derivados de pirimidina como moduladores o inhibidores de la actividad del factor de crecimiento insulinico tipo 1 (igf-1r)
Inventor: ANDREW PAPE
IPC: A61P43/00
Filed: 2002-12-06
Abstract: Se provee compuestos de la fórmula (1), procesos para su preparación, composiciones farmacéuticas que las contienen, un proceso para preparar las composiciones farmacéuticas y su uso en terapias para enfermedades proliferativas e hiperproliferativas. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1), donde: R1 representa un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que comprende al menos un heteroátomo en el anillo seleccionado entre N, O, y S, estando el anillo opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi (cada uno de los cuales puede ser opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre halógeno, amino, hidroxilo y trifluorometilo), halógeno, nitro, ciano, -NR5R6, carboxilo, hidroxilo, C2-6 alquenilo, C3-6 cicloalquilo, C1-6 alcoxicarbonilo, C1-6 alquilcarbonilo, C1-6 alquilcarbonilamino, fenilcarbonilo, -S(O)mC1-6 alquilo, -C(O)NR7R8, -SO2NR7aRa, y un anillo insaturado de 5 a 6 miembros que puede comprender al menos un heteroátomo en el anillo seleccionado entre N, O, y S, estando el anillo en sí mismo opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi (cada uno de los cuales puede ser opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre halógeno, amino, hidroxilo y trifluorometilo), halógeno, nitro, ciano, -NR9R10, carboxilo, hidroxilo, C2-6 alquenilo, C3-6 cicloalquilo, C1-6 alcoxicarbonilo, C1-6 alquilcarbonilo, C1-6 alquilcarbonilamino, fenilcarbonilo, -S(O)nC1-6 alquilo, -C(O)NR11R12 y -SO2NR11aR12a; m es 0, 1 ó 2; n es 0, 1 ó 2; R2 representa un grupo C1-4 alquilo opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre halógeno, hidroxilo y C1-3 alcoxi; R3 representa H, halógeno o trifluorometilo; R4 representa un anillo heteroaromático de 5 miembros que comprende al menos un heteroátomo en el anillo seleccionado entre N, O, y S, estando el anillo opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre C1-6 alquilo, C1-6 alcoxi (cada uno de los cuales puede ser opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre halógeno, amino, hidroxilo y trifuorometilo), halógeno, nitro, ciano, -NR13R14, carboxilo, hidroxilo, C2-6 alquenilo, C3-6 cicloalquilo, C1-4 alcoxicarbonilo, C1-4 alquilcarbonilo, C1-4 alquilcarbonilamino, fenilcarbonilo, -S(O)pC1-4 alquilo, -C(O)NR15R16 y -SO2NR15aR16a, p es 0, 1 ó 2; R5 y R6 representan cada uno independientemente H, C1-4 alquilo, o C3-6 cicloalquilo, o R5 y R6 junto con el átomo de N al cual están unidos forman un heterociclo saturado de 4 a 6 miembros; R7 y R8 representan cada uno independientemente H, C1-4 alquilo o C3-6 cicloalquilo, o R7 y R8 junto con el átomo de N al cual están unidos forman un heterociclo saturado de 4 a 6 miembros; R7a y R8a representan cada uno independientemente H, C1-4 alquilo o C3-6 cicloalquilo, o R7a y R8a junto al átomo de N al cual están unidos forman un heterociclo saturado de 4 a 6 miembros; R9 y R10 representan cada uno independientemente H, C1-4 alquilo o C3-6 cicloalquilo, o R9 y R10 junto con el átomo de N al cual están unidos forman un heterociclo saturado de 4 a 6 miembros; R11 y R12 representan cada uno independientemente H, C1-4 alquilo, o C3-6 cicloalquilo, o R11 y R12 junto con el átomo de N al cual están unidos forman un heterociclo saturado de 4 a 6 miembros; R11a y R12a representan cada uno independientemente H, C1-4 alquilo, o C3-6 cicloalquilo, o R11a y R12a junto con el átomo de N al cual están unidos forman un heterociclo saturado de 4 a 6 miembros; R13 y R14 representan cada uno independientemente H, C1-4 alquilo o C3-6 cicloalquilo, o R13 y R14 junto con el átomo de N al cual están unidos forman un heterociclo saturado de 4 a 6 miembros; R15 y R16 representan cada uno independientemente H, C1-4 alquilo o C3-6 cicloalquilo, o R15 y R16 junto al átomo de N al cual están unidos forman un heterociclo saturado de 4 a 6 miembros; y R15a y R16a representan cada uno independientemente H, C1-4 alquilo o C3-6 cicloalquilo, o R15a y R16a junto con el átomo de N al cual están unidos forman un heterociclo saturado de 4 a 6 miembros; o una sal aceptable para uso farmacéutico o solvato el mismo.