Patent AR-070033-A1 (AR)
Title: Composiciones inyectables, sus procesos y usos
Inventor: JAIN RAJESH
Filed: 2008-11-06
Abstract: Se proveen composiciones inyectables que comprenden al menos un agente activo seleccionado de un grupo que incluye antipsicoticos, inhibidores de aromatasa, agentes bloqueantes adrenérgicos alfa-1, inhibidores de acetilcolinesterasa o sales farmacéuticamente aceptables, derivados, isomeros, polimorfos, solvatos, hidratos, análogos, enantiomeros, formas tautoméricas o mezclas de los mismos; al menos un polímero bioerosionable biocompatible; al menos un solvente no toxico biocompatible y opcionalmente uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables. La presente también describe el proceso para la preparacion de tales composiciones y el método para su utilizacion. Reivindicacion 2: Una composicion tal como se reivindica en la reivindicacion 1, caracterizada porque la composicion comprende como agente activo al menos un antipsicotico, preferentemente ziprasidona u olanzapina o aripiprazol, o al menos un inhibidor de aromatasa preferentemente anastrozol o letrozol, o al menos un agente bloqueante adrenérgico preferentemente tamsulosina o al menos un inhibidor de acetilcolinesterasa preferentemente donepezil, o sales farmacéuticamente aceptables, derivados, isomeros, polimorfos, solvatos, hidratos, análogos, enantiomeros, formas tautoméricas o sus mezclas; al menos un polímero bioerosionable biocompatible; al menos un solvente no toxico biocompatible y opcionalmente uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables, las cuales están en forma de una composicion gelificante in situ o una composicion de implante y que forman un deposito luego de la administracion in vivo y del contacto con los fluidos corporales con lo cual se provee una liberacion prolongada del agente activo durante períodos prolongados de tiempo. Reivindicacion 7: Una composicion tal como se reivindica en la reivindicacion 6, caracterizado porque el polímero basado en ácido glicolico o láctico es un polímero poliláctido (PLA) o un polímero poliglicolido o un copolímero poli(láctido-co-glicolido) (PLGA). Reivindicacion 8: La composicion tal como se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones precedentes 1 a 7, caracterizada porque la composicion provee una composicion gelificante in situ que comprende el agente activo y preferentemente un polímero PLGA, disuelto o disperso o suspendido en un solvente adecuado opcionalmente disuelto o dispersado o suspendido adicionalmente en un diluyente líquido tal como un vehículo acuoso o un solvente orgánico o un vehículo oleoso. Reivindicacion 22: La composicion tal como se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 21, caracterizada porque el solvente no toxico biocompatible se selecciona de un grupo que comprende triacetina, etanol, bencil alcohol, 1-butano!, 2-butanol, cloroformo, ácido acético, alcohol isopropílico, acetonitrilo, N-metil-2-pirrolidona (NMP), 2-pirrolidona, migliol, glicerol, acetato de metilo, metil isobutil cetona, benzoato de bencilo, propilenglicol, dimetil isosorbida, propilen carbonato, etil acetato, etil lactato, dimetil sulfona, N,N-dietil-m-toluamida, metil etil cetona, dimetilformamida, diclorometano, benzonitrilo, dimetil isosorbida, dimetil sulfoxida, ácido oleico y 1-dodecilazaciclo-heptan-2-ona y similares o sus mezclas. Reivindicacion 36: Un kit farmacéutico adecuado para la formacion in situ de un implante o gel de deposito biodegradable a partir de las composiciones tal como se reivindican en la reivindicacion 1, en el cuerpo de un sujeto que lo necesita, caracterizado porque comprende un dispositivo que contiene ziprasidona u olanzapina o aripiprazol o anastrozol o letrozol o tamsulosina o donepezil corno agente activo, opcionalmente al menos un polímero bioerosionable biocompatible y opcionalmente uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables; y un dispositivo que contiene al menos un solvente no toxico biocompatible, opcionalmente al menos un polímero bioerosionable biocompatible y opcionalmente uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables; en donde los dispositivos permiten la expulsion de los contenidos de los dos dispositivos para permitir su mezcla antes de administrar el contenido en el cuerpo de un sujeto que lo necesite. Reivindicacion 51: El uso de la composicion de acuerdo con la reivindicacion 1, caracterizado porque comprende ziprasidona u olanzapina o aripiprazol como agente activo para la fabricacion de un medicamento para la profilaxis, mejora y/o el tratamiento de los signos y los síntomas de esquizofrenia.