Patent AR-036716-A1 (AR)
Title: Un compuesto derivado de bencimidazolidinona, metodos que lo utilizan, una composicion farmaceutica que lo comprende y uso de dicho compuesto o composicion
Inventor: KELLY NICHOLAS MICHAEL
IPC: C07D401/06
Filed: 2002-10-02
Abstract: Un compuesto derivado de bencimidazolidinona de Fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable o prodroga de la misma, donde: X se selecciona entre el grupo que consiste en C, O, N y S; Z se selecciona entre el grupo que consiste en CH y N; Y se selecciona entre el grupo que consiste en =O, =N y =S o tautómeros de los mismos; SPU es una unidad espaciadora que provee una distancia d entre Z y N, donde -SPU- es un bi-radical seleccionado entre el grupo que consiste en -(CR6R7)n-A- y cicloalquilo C3-8, donde n está comprendido entre 1 y 5, como ser 1, 2, 3, 4 ó 5 y A está ausente o es un cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido; N, junto con R1 y R2, forman un anillo heterocíclico donde dicho anillo heterocíclico se selecciona entre el grupo que consiste en perhidroazocina, perhidroazepina, piperidina, pirrolidina, azetidina, aziridina y 8-azabiciclo[3.2.1]-octano y donde el anillo heterocíclico está sustituido por uno o más sustituyentes R4 seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-8, alquilcarbonilo C1-8, alquilideno C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alquiloxi-imino C1-6, y alquiloxiamino C1-6, cada uno de los cuales puede ser opcionalmente sustituido por un sustituyente R5 y donde al menos uno de dichos sustituyentes R4 es R4' que se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-8, alquilcarbonilo C1-8, alquilideno C1-8, cada uno de los cuales puede ser opcionalmente sustituido por un sustituyente R5; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, cicloalquilo C3-8, heterociclilo C3-8, alquilcarbonilo C1-8, alquilideno C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8; Rx puede estar ausente o seleccionarse entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-8 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-8 opcionalmente sustituido, -CH2-N(R5)(R5), CH2-OR5, CH2-SR5, CH2-O-C(=O)R5, CH2-O-C(=S)R5; R3 puede estar presente entre 0 y 4 veces y seleccionarse entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-8, alquilideno C1-8 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-8 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-8 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterociclilo C3-8 opcionalmente sustituido y alquilcarbonilo C1-8 opcionalmente sustituido; cada R6 y cada R7 se seleccionan opcional e independientemente, entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-8, alquilideno C1-8 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-8 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-8 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo, opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterociclilo C3-8 opcionalmente sustituido y alquilcarbonilo C1-8 opcionalmente sustituido. Métodos que lo utilizan, una composición farmacéutica que lo comprende y uso del compuesto y de la composición. El compuesto derivado de bencimidazolidinona aumenta la senalización de acetilcolina o el efecto en el cerebro. Es un agonista muscarínico altamente selectivo, particularmente para los sub-tipos receptores M1 y/o M4. El compuesto derivado de bencimidazolidinona es útil para el tratamiento de por ejemplo psicosis.