Patent ES-2303244-T3 (ES)
Title: Derivados de (1,10b-dihidro-2-(aminocarbonil-fenil)-5h-pirazolo(1,5-c)(1,3)benzoxazin-5-il)fenil metanona como inhibidores de la replicacion viral del vih.
Inventor: TAHRI ABDELLAH
IPC: A61K31/538
Filed: 2005-05-04
Granted: 2008-08-01
Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula (Ver fórmula) su N-óxido, forma estereoisomérica o su sal, en donde a es cero, 1, 2, 3, 4 ó 5; R1 es hidrógeno, alquilo de C1-10, alquenilo de C2-10, alquinilo de C2-10, cicloalquilo de C3-12, Het, arilo o alquilo de C1-10 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo integrado por Het, arilo, cicloalquilo de C3-12, amino y amino mono- o disustituido donde los sustituyentes del grupo amino se seleccionan cada uno en forma individual de alquilo de C1-10, alquenilo de C2-10, cicloalquilo de C3-12, Het y arilo; R2 es hidrógeno, alquilo de C1-10, alquenilo de C2-10, alquinilo de C2-10, cicloalquilo de C3-12, Het, arilo o alquilo de C1-10 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo integrado por Het, arilo, cicloalquilo de C3-12, amino y amino mono- o disustituido donde los sustituyentes del grupo amino se seleccionan cada uno en forma individual de alquilo de C1-10, alquenilo de C2-10, cicloalquilo de C3-12, Het y arilo; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclo saturado o parcialmente saturado de 5 a 12 miembros, cuyo heterociclo puede estar opcionalmente sustituido con alquilo de C1-10, alquenilo de C2-10, alquinilo de C2-10, cicloalquilo de C3-12, alquiloxicarbonilo de C1-6, Het, arilo o alquilo de C1-10 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo integrado por Het, arilo, cicloalquilo de C3-12, amino y amino mono- o disustituido donde los sustituyentes del grupo amino se seleccionan cada uno en forma individual de alquilo de C1-10, alquenilo de C2-10, cicloalquilo de C3-12, Het y arilo; R3 es carboxilo, halógeno, nitro, alquilo de C1-10, cicloalquilo de C3-12, polihalo-alquilo de C1-10, ciano, amino, amino mono- o disustituido, aminocarbonilo, aminocarbonilo mono- o disustituido, alquiloxi de C1-10, alquiltio de C1-10, alquilsulfonilo de C1-10, pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo o piperazinilo opcionalmente sustituido con alquilo de C1-10, donde los sustituyentes en cualquiera de los grupos amino se seleccionan cada uno en forma individual de alquilo de C1-10, alquenilo de C2-10, cicloalquilo de C3-12, Het y arilo; arilo es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo integrado por alquilo de C1-10, polihalo-alquilo de C1-10, alquiloxi de C1-10, alquiltio de C1-10, alquilsulfonilo de C1-10, nitro, ciano, halo, cicloalquilo de C3-7, alquilcarbonilo de C1-10, carboxilo, alquiloxicarbonilo de C1-10, amino, amino mono- o disustituido, aminocarbonilo, aminocarbonilo mono- o disustituido, donde los sustituyentes de cualquiera de los grupos amino se seleccionan cada uno en forma individual de fenilo, alquilo de C1-10, alquenilo de C2-10, cicloalquilo de C3-7, pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo o piperazinilo opcionalmente sustituido con alquilo de C1-10; Het es un heterociclo aromático monocíclico o bicíclico, saturado o parcialmente saturado, de 5 ó 6 miembros con uno o más heteroátomos cada uno individualmente seleccionado de nitrógeno, oxígeno, o azufre, y cuyo heterociclo puede estar opcionalmente sustituido con uno, o cuando es posible, con más de un sustituyente seleccionado de grupo que consiste de alquilo de C1-10, polihalo-alquilo de C1-10, alquiloxi de C1-10, alquiltio de C1-10, alquilsulfonilo de C1-10, nitro, ciano, halo, cicloalquilo de C3-7, alquilcarbonilo de C1-10, carboxilo, alquiloxicarbonilo de C1-10, amino, amino mono- o disustituido, aminocarbonilo, aminocarbonilo mono- o disustituido, donde los sustituyentes de cualquiera de los grupos amino se seleccionan cada uno en forma individual de fenilo, alquilo de C1-10, alquenilo de C2-10, cicloalquilo de C3-7, pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo o piperazinilo opcionalmente sustituido con alquilo de C1-10.