Patent RS-54794-B1 (RS)
Inventor: GUILLEMONT JÉRÔME EMILE GEORGES
IPC: C07D417/04
Filed: 2007-12-04
Abstract: Jedinjenje, naznačeno time, što ima formulu (Ia) ili (Ib)uključujući njegove stereohemijski izomerne forme, pri čemuq je ceo broj koji iznosi nula, 1, 2, 3 ili 4;p je ceo broj koji iznosi 1, 2, 3 ili 4;R1 je alkenil, alkinil, -C=N-OR11, amino, mono ili di(alkil)amino, aminoalkil, mono ili di(alkil)aminoalkil, alkilkarbonilaminoalkil, aminokarbonil, mono ili di(alkil)aminokarbonil, arilkarbonil, R5aR4aNalkil, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)-;R2 je vodonik, alkiloksi, aril, ariloksi, hidroksi, merkapto, alkiloksialkiloksi, alkiltio, mono ili di(alkil)amino, pirolidino ili radikal formulegde Y je CH2, O, S, NH ili N-alkil;R3 je alkil, arilalkil, aril-O-alkil, aril-alkil-O-alkil, aril, Het, Het-alkil, Het-O-alkil, Het-alkil-O-alkil iliR4 i R5 svaki nezavisno su vodonik, alkil ili benzil; iliR4 i R5 zajedno i uključujući N za koji su vezani mogu da obrazuju radikal koji je izabran iz grupe koja obuhvata pirolidinil, 2-pirolinil, 3-pirolinil, pirolil, imidazolidinil, pirazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pirazolinil, imidazolil, pirazolil, triazolil, piperidinil, piridinil, piperazinil, imidazolidinil, piridazinil, pirimidinil, pirazinil, triazinil, morfolinil i tiomorfolinil, pri čemu je svaki radikal opciono supstituisan sa alkilom, halo, haloalkilom, hidroksi, alkiloksi, amino, mono- ili dialkilamino, alkiltio, alkiloksialkilom, alkiltioalkilom i pirimidinilom;R4a i R3a zajedno sa atomom azota za koji su vezani obrazuju radikal koji je izabran iz grupe koja obuhvata pirolidino, piperidino, piperazino, morfolino, 4-tiomorfolino, 2,3-dihidroizoindol-1-il, tiazolidin-3-il, 1,2,3,6-tetrahidropiridil, heksahidro-1H-azepinil, heksahidro-1H-1,4-diazepinil, heksahidro-1,4-oksazepinil, 1,2,3,4-tetrahidroizohinolin-2-il, pirolinil, pirolil, imidazolidinil, pirazolidinil, 2-imidazolinil, 2-pirazolinil, imidazolil, pirazolil, triazolil, piridinil, piridazinil, pirimidinil, pirazinil i triazinil, pri čemu svaki radikal je opciono supstituisan sa 1, 2, 3 ili 4 supstituenta, pri čemu je svaki supstituent nezavisno izabran iz alkila, haloalkila, halo, arilalkila, hidroksi, alkiloksi, amino, mono- ili dialkilamino, alkiltio, alkiltioalkila, arila, piridila ili pirimidinila;R6 je aril1 ili Het;R7 je vodonik, halo, alkil, aril ili Het;R8 je vodonik ili alkil;R9 je okso; iliR8 i R9 zajedno obrazuju radikal -CH=CH-N=;R11 je vodonik ili alkil;aril je homociklično jedinjenje izabrano iz fenila, naftila, acenaftila ili tetrahidronaftila, pri čemu je svaki opciono supstituisan sa 1, 2 ili 3 supstituenta, od kojih je svaki supstituent nezavisno izabran iz hidroksi, halo, cijano, nitro, amino, mono- ili dialkilamino, alkila, haloalkila, alkiloksi, haloalkiloksi, karboksila, alkiloksikarbonila, aminokarbonila, morfolinila ili mono- ili dialkilaminokarbonila;aril1 je homociklično jedinjenje izabrano iz fenila, naftila, acenaftila ili tetrahidronaftila, od kojih je svaki opciono supstituisan sa 1, 2 ili 3 supstituenta, pri čemu je svaki supstituent nezavisno izabran iz hidroksi, halo, cijano, nitro, amino, mono- ili dialkilamino, alkila, haloalkila, alkiloksi, alkiltio, haloalkiloksi, karboksila, alkiloksikarbonila, aminokarbonila, morfolinila, Het ili mono- ili dialkilaminokarbonila;Het je monociklično heterociklično jedinjenje koje je izabrano iz N-fenoksipiperidinila, piperidinila, pirolila, pirazolila, imidazolila, furanila, tienila, oksazolila, izoksazolila, tiazolila, izotiazolila, piridinila, pirimidinila, pirazinila ili piridazinila; ili biciklično heterociklično jedinjenje izabrano iz hinolinila, hinoksalinila, indolila, benzimidazolila, benzoksazolila, benzizoksazolila, benzotiazolila, benzizotiazolila, benzofuranila, benzotienila, 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioksinila ili benzo[1,3]dioksolila; pri čemu je svako monociklično i biciklično heterociklično jedinjenje opciono supstituisano sa 1, 2 ili 3 supstituenta, od kojih je svaki nezavisno izabran iz halo, hidroksi, alkila ili alkiloksi;i njegovi N-oksidi, farmaceutski prihvatljive soli ili solvati.Prijava sadrži još 24 patentna zahteva.