Patent AR-107618-A2 (AR)
Title: Análogos carba-nucleósidos 1’-sustituidos para tratamiento antiviral
IPC: C07H19/23
Filed: 2017-02-14
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una de sus sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico; en las cuales: cada R¹, R², R³, R⁴, o R⁵ es, en forma independiente, H, ORᵃ, N(Rᵃ)₂, N₃, CN, NO₂, S(O)ₙRᵃ, halógeno, alquilo C₁₋₈, carbociclilalquilo C₄₋₈, alquilo sustituido C₁₋₈, alquenilo C₂₋₈, alquenilo sustituido C₂₋₈, alquinilo C₂₋₈, alquinilo sustituido C₂₋₈, o arilalquilo C₁₋₈; o cualquiera de dos R¹, R², R³, R⁴, o R⁵ en átomos de carbono adyacentes cuando se toman juntos son -O(CO)O- o cuando se toman juntos con los átomos de carbono anulares a los cuales están unidos forman un enlace doble; R⁶ es ORᵃ, N(Rᵃ)₂, N₃, CN, NO₂, S(O)ₙRᵃ, -C(=O)R¹¹, -C(=O)OR¹¹, -C(=O)NR¹¹R¹², -C(=O)SR¹¹, -S(O)R¹¹, -S(O)₂R¹¹, -S(O)(OR¹¹), -S(O)₂(OR¹¹), -SO₂NR¹¹R¹², halógeno, alquilo C₁₋₈, carbociclilalquilo C₄₋₈, alquilo sustituido C₁₋₈, alquenilo C₂₋₈, alquenilo sustituido C₂₋₈, alquinilo C₂₋₈, alquinilo sustituido C₂₋₈, o arilalquilo C₁₋₈ o R⁶ y cualquiera de R¹ o R² cuando se toman juntos son -O(CO)O-; cada n es, en forma independiente, 0, 1, ó 2; cada Rᵃ es, en forma independiente, H, alquilo C₁₋₈, alquenilo C₂₋₈, alquinilo C₂₋₈, arilalquilo C₁₋₈, carbociclilalquilo C₄₋₈, -C(=O)R¹¹, -C(=O)OR¹¹, -C(=O)NR¹¹R¹², -C(=O)SR¹¹, -S(O)R¹¹, -S(O)₂R¹¹, -S(O)(OR¹¹), -S(O)₂(OR¹¹), o -SO₂NR¹¹R¹²; R⁷ es H, -C(=O)R¹¹, -C(=O)OR¹¹, -C(=O)NR¹¹R¹², -C(=O)SR¹¹, -S(O)R¹¹, -S(O)₂R¹¹, -S(O)(OR¹¹), -S(O)₂(OR¹¹), -SO₂NR¹¹R¹², o un compuesto de fórmula (2); cada Y o Y¹ es, en forma independiente, O, S, NR, ⁺N(O)(R), N(OR), ⁺N(O)(OR), o N-NR₂; W¹ y W², cuando se toman juntos, son -Y³(C(Rʸ)₂)₃Y³-; o uno de W¹ o W² junto con cualquiera de R³ o R⁴ es -Y³- y el otro de W¹ o W² es de fórmula (3); o W¹ y W² son cada uno, en forma independiente, un grupo de la fórmula (3), en las cuales: cada Y² es, en forma independiente, un enlace, O, CR₂, NR, ⁺N(O)(R), N(OR), ⁺N(O)(OR), N-NR₂, S, S-S, S(O), o S(O)₂; cada Y³ es, en forma independiente, O, S, o NR; M2 es 0, 1 ó 2; cada Rˣ es, en forma independiente, Rʸ o la fórmula (4), en las cuales: cada M1a, M1c, y M1d es, en forma independiente, 0 ó 1; M12c es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 ó 12; cada Rʸ es, en forma independiente, H, F, Cl, Br, I, OH, R, -C(=Y¹)R, -C(=Y¹)OR, -C(=Y¹)N(R)₂, -N(R)₂, -⁺N(R)₃, -SR, -S(O)R, -S(O)₂R, -S(O)(OR), -S(O)₂(OR), -OC(=Y¹)R, -OC(=Y¹)OR, -OC(=Y¹)(N(R)₂), -SC(=Y¹)R, -SC(=Y¹)OR, -SC(=Y¹)(N(R)₂), -N(R)C(=Y¹)R, -N(R)C(=Y¹)OR, -N(R)C(=Y¹)N(R)₂, -SO₂NR₂, -CN, -N₃, -NO₂, -OR, o W³; o cuando se toman juntos, dos Rʸ en el mismo átomo de carbono forman un anillo carbocíclico de 3 hasta 7 átomos de carbono; cada R es, en forma independiente, H, alquilo C₁₋₈, alquilo sustituido C₁₋₈, alquenilo C₂₋₈, alquenilo sustituido C₁₋₈, alquinilo C₁₋₈, alquinilo sustituido C₁₋₈, arilo C₆₋₂₀ arilo sustituido C₆₋₂₀ heterociclilo C₂₋₂₀ heterociclilo sustituido C₂₋₂₀ arilalquilo o arilalquilo sustituido; W³ es W⁴ o W⁵; W⁴ es R, -C(Y¹)Rʸ, -C(Y¹)W⁵, -SO₂Rʸ, o -SO₂W⁵; y W⁵ es un carbociclo o un heterociclo en el cual W⁵ está, en forma independiente, sustituido con 0 hasta 3 grupos Rʸ; cada X¹ o X² es, en forma independiente, C-R¹⁰ o N; cada R⁸ es halógeno, NR¹¹R¹², N(R¹¹)OR¹¹, NR¹¹NR¹¹R¹², N₃, NO, NO₂, CHO, CN, -CH(=NR¹¹), -CH=NHNR¹¹, -CH=N(OR¹¹), -CH(OR¹¹)₂, -C(=O)NR¹¹R¹², -C(=S)NR¹¹R¹², -C(=O)OR¹¹, alquilo C₁₋₈, alquenilo C₂₋₈, alquinilo C₂₋₈, carbociclilalquilo C₄₋₈, arilo sustituido en forma opcional, heteroarilo sustituido en forma opcional, -C(=O)alquilo C₁₋₈, -S(O)ₙ-alquilo C₁₋₈, arilalquilo C₁₋₈, OR¹¹ o SR¹¹; cada R⁹ o R¹⁰ es, en forma independiente, H, halógeno, NR¹¹R¹², N(R¹¹)OR¹¹, NR¹¹NR¹¹R¹², N₃, NO, NO₂, CHO, CN, -CH(=NR¹¹), -CH=NHNR¹¹, -CH=N(OR¹¹), -CH(OR¹¹)₂, -C(=O)NR¹¹R¹², -C(=S)NR¹¹R¹², -C(=O)OR¹¹, R¹¹, OR¹¹ o SR¹¹; cada R¹¹ o R¹² es, en forma independiente, H, alquilo C₁₋₈, alquenilo C₂₋₈, alquinilo C₂₋₈, carbociclilalquilo C₄₋₈, arilo sustituido en forma opcional, heteroarilo sustituido en forma opcional, -C(=O)alquilo C₁₋₈, -S(O)ₙ-alquilo C₁₋₈ o arilalquilo C₁₋₈; o R¹¹ y R¹² tomados juntos con un nitrógeno al cual ambos están unidos forman un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros donde cualquier átomo de carbono de dicho anillo heterocíclico puede reemplazarse en forma opcional con -O-, -S- o -NRᵃ-; donde cada alquilo C₁₋₈, alquenilo C₂₋₈, alquinilo C₂₋₈ o arilalquilo C₁₋₈ de cada R¹, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R¹¹ o R¹² es, en forma independiente, sustituido en forma opcional con uno o más halo, hidroxi, CN, N₃, N(Rᵃ)₂ o ORᵃ-; y donde uno o más de los átomos de carbono no terminales de cada uno de dicho alquilo C₁₋₈ es reemplazado en forma opcional con -O-, -S- o -NRᵃ-.