Patent ES-2330109-T3 (ES)
Title: Conjugados de macrolidos con actividad antiinflmatoria.
Inventor: MERCEP MLADEN
IPC: C07H17/08
Filed: 2004-04-23
Granted: 2009-12-04
Abstract: Un compuesto según la Fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que M representa la subunidad macrólido de la subestructura II: **(Ver fórmula)** en la que R1, R2, R3, R4 y R5 se eligen, independientemente unos de otros, del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1- C4, alcanoílo, alcoxicarbonilo, arilmetoxicarbonilo, aroílo, arilalquilo, alquilsililo y alquilsililalcoxialquilo; RN representa el enlace covalente con X1 de la cadena L; L representa la cadena de la subestructura III: -X1 - (CH2)m - Q - (CH2)n - X2 III en la que X1 es -CH2- o -C(O)-; X2 es -NH- u -O-; Q es -NH- o -CH2-; los símbolos m y n, independientemente, son números enteros de 0 a 4; con la condición de que si Q=NH, n no puede ser 0; D representa una subunidad antiinflamatoria no esteroidea o una subunidad esteroidea o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato de la misma; en la que "alquilo", salvo indicación en contrario, significa un radical hidrocarbonado monovalente saturado lineal o ramificado de uno a diez átomos de carbono, que puede estar sustituido con hasta cinco sustituyentes incluyendo halógeno, hidroxi, alcoxi, acilo, acilamino, ciano, amino, N-alquil(C1-C4)amino, N,N-di(alquil C1-C4)amino, arilo o teroarilo, tiocarbonilamino, aciloxi, amidino, alquilamidino, tioamidino, aminoacilo, aminocarbonilamino, aminotiocarbonilamino, aminocarboniloxi, arilo, heteroarilo, ariloxi, ariloxiarilo, nitro, carboxilo, carboxialquilo, alquilo sustituido con carboxilo, carboxi-cicloalquilo, cicloalquilo sustituido con carboxilo, carboxiarilo, arilo sustituido con carboxilo, carboxiheteroarilo, heteroarilo sustituido con carboxilo, carboxilheterociclilo, heterociclilo sustituido con carboxilo, cicloalquilo, cicloalcoxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, y oxicarbonilamino; y la presente definición de alquilo se aplica a otros grupos que tienen un resto alquilo tales como alcoxi o alcanoílo; "cicloalquilo" significa un grupo cíclico que tiene 3-8 átomos de carbono que tiene un solo anillo opcionalmente condensado con un grupo arilo o heteroarilo, y que puede estar sustituido como se especifica para "arilo" más adelante; "arilo" significa un grupo carbocíclico aromático insaturado que tiene 6-14 átomos de carbono, que tiene un solo anillo o varios anillos condensados y que puede estar opcionalmente condensado con un grupo alifático o arilo o puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxi, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7 o ariloxi, alquiltio C1-C7 o ariltio, alquilsulfonilo, ciano y amino primario o no primario; "heteroarilo" significa un anillo hidrocarbonado aromático monocíclico o bicíclico que tiene de 2 a 10 átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos, tales como O, S o N, y que puede estar opcionalmente condensado con otro grupo heteroarilo, arilo o cíclico alifático, y que puede estar sustituido con los mismos sustituyentes especificados antes para arilo; "heterocíclico" significa un grupo saturado o insaturado que tiene uno solo o varios anillos y de 1 a 10 átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, azufre u oxígeno, en donde en en un sistema de anillos condensados el otro o los otros anillos pueden ser arilo o heteroarilo, y en donde el heterociclo puede estar sustituido como se ha especificado para grupos alquilo anteriormente.