Patent AR-112168-A1 (AR)
Title: Compuestos 5-cianoindol sustituidos y usos de los mismos
Inventor: ZHENG QIANGANG
IPC: C07D471/04
Filed: 2018-06-18
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R¹ se selecciona a partir de: alquilo C₁₋₆ sustituido con uno o dos Rᵃ, cicloalquilo C₃₋₆ sustituido con al menos un grupo seleccionado de alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, halo, OH, CN, -C(O)R, -C(O)OR, -CONR₂, -NR-C(O)R, -NH₂, -NR₂, -NR-C(O)OR, -NR-C(O)NR₂, -OC(O)NR₂, -NRSO₂R, -SO₂R y opcionalmente sustituido adicionalmente con uno a dos Rᵈ; espirociclilo de 7 - 11 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos Rᵇ; espiroheterociclilo de 7 - 11 miembros que comprende 1 - 2 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde el espiroheterociclilo de 7 - 11 miembros está opcionalmente sustituido con uno o dos Rᵇ; fenilo sustituido con al menos un grupo seleccionado de -NR-C(O)OR, -NR-C(O)NR₂, -NR-SO₂R, -NR-SO₂OR, -NR-SO₂NR2, -C(O)OH, -SO₂R, y -O₂NR₂, donde el fenilo está opcionalmente sustituido adicionalmente con uno o dos Rᵇ; heteroarilo bicíclico que comprende de uno a tres heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde el heteroarilo bicíclico esta opcionalmente sustituido con uno o dos Rᵇ; 2-piridona opcionalmente sustituida con uno o dos Rᵇ; heteroarilo de 6 miembros que comprende uno a dos átomos de nitrógeno, en donde el heteroarilo de 6 miembros está sustituido con al menos un grupo seleccionado de -NR-C(O)OR, -NR-C(O)NR₂, -NR-SO₂R, -NR-SO₂OR, -NR-SO₂NR₂, -C(O)OH, -SO₂R, y O₂NR₂, y opcionalmente sustituido adicionalmente con hasta tres Rᵇ; un resto de fórmula (2) opcionalmente sustituido con uno o dos Rᵈ; y un resto de fórmula (3) opcionalmente sustituido con uno o dos Rᵈ; R² se selecciona a partir de: H, halógeno, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, -C(O)OR, y -C(O)NR₂; R³ se selecciona a partir de: los compuestos del grupo de fórmulas (4); R⁴ se selecciona a partir de: H, halógeno y alquilo C₁₋₄; R⁵ se selecciona de: H, halógeno, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, y cicloalquilo C₃₋₆; R⁶ es independientemente en cada aparición seleccionado de: halógeno CN, OH, alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, y haloalquilo C₁₋₄; R⁷ es independientemente en cada aparición seleccionado de: oxo, halógeno, CN, OH, alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, y haloalquilo C₁₋₄; U se selecciona de: CR₂, NH, N-(alquilo C₁₋₄), N-C(O)-(alquilo C₁₋₄), N-C(O)-NR₂, y N-C(O)-O-(alquilo C₁₋₄ ); W se selecciona de: O, NH, N-(alquilo C₁₋₄), N-SO₂-(alquilo C₁₋₄), N-C(O)-(alquilo C₁₋₄), N-C(O)-NR₂, N-SO₂-O-(alquilo C₁₋₄), N-SO₂-NR₂, y N-C(O)-O-(alquilo C₁₋₄); X es independientemente en cada aparición seleccionada de: CRᵉRᶠ, NRᶠ y O; Y es independientemente en cada aparición seleccionada de: CRᵉ y N; Z se selecciona de: CH, CRʰ y N; R es independientemente en cada aparición seleccionada de H y alquilo C₁₋₄; R es independientemente en cada aparición alquilo C₁₋₄; Rᵃ se selecciona independientemente de: halógeno, -OH, CN, -SO₂R, -SO₂NR₂, -NRSO₂R, -NR-SO₂OR, -NR-SO₂NR₂, -NR₂, -NRC(O)R, -NR-C(O)NR₂, -NR-C(O)OR, y alcoxi C₁₋₄, donde el alcoxi C₁₋₄ se sustituye con al menos un grupo seleccionado de -OH, halógeno y CN; Rᵇ se selecciona independientemente de: halógeno, haloalcoxi C₁₋₄, OH, CN, -CO₂R, -C(O)NR₂, -CONRC(O)R, -CONRSO₂R, -NR₂, -NRC(O)R, -NR-C(O)OR, -NR-C(O)NR₂, -SO₂R, -SO₂NR₂, -NRSO₂R, -NR-SO₂OR, -NR-SO₂NR₂, alquilo C₁₋₄ sustituido con cero a uno Rᶜ, y alcoxi C₁₋₄ sustituido con cero a uno Rᶜ; Rᶜ se selecciona independientemente de: OH, alcoxi C₁₋₄, -CO₂R, -C(O)NR₂, -NR₂, y -NRC(O)R; Rᵈ se selecciona independientemente de: OH, =O, -C(O)R, y -NH(alquilo C₁₋₄); Rᵉ es independientemente en cada aparición seleccionado de: H, halógeno, CN, OH, alquilo C₁₋₄, y haloalquilo C₁₋₄; Rᶠ es independientemente en cada aparición seleccionado de: H, halógeno, alquilo C₁₋₄, y haloalquilo C₁₋₄; Rʰ es independientemente en cada aparición seleccionada de: halógeno, CN, OH, alquilo C₁₋₄, y haloalquilo C₁₋₄; m se selecciona independientemente de: 0, 1, y 2; n, en cada aparición, se selecciona independientemente de: 0, 1, y 2; y p, en cada aparición, se selecciona independientemente de: 0, 1, y 2; siempre que: cuando R¹ es alquilo C₁₋₆ sustituido con OH, R² es alquilo C₁₋₄ sustituido con uno o dos halógenos; y cuando R¹ es cicloalquilo C₃₋₆ sustituido con OH, R³ se selecciona de los compuestos del grupo de fórmulas (5).