Patent AR-063785-A1 (AR)
Title: Compuestos acetilenicos sustituidos utiles para el tratamiento de enfermedades
Filed: 2007-11-12
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula general (1) o (2) en donde A representa heteroaril C1-10, aril C6-14 o heterocicloalquilaril C6-10, cada uno de los cuales son opcionalmente sustituidos con uno o más, igual o diferente sustituyentes seleccionados del grupo consistente de halógeno, hidroxi, mercapto, trifluorometil, ciano, carboxi, CONH2, nitro, oxo, -S(O)2NH2, alquilo C1-4, alquenil C2-4, alquinil C1-4, hidroxialquil C1-4, haloalquil C1-6, alcoxi C1-6, alcoxicarbonil C1-4, alquilcarboniloxi C1-4, alcoxicarboniloxi C1-4, alcoxisulfoniloxi C1-4, alcoxicarbamoil C1-4, aminocarbonil C1-4, alquiltio C1-4, cicloalquil C3-6, cicloalquenil C3-6, amina C1-6, -NH2, imina C1-6, aminasulfonil C1-4, aminacarboniloxi C1-4, alquilsulfonilamina C1-4, alcoximina C1-4, alquilcarbonilamina C1-4, alquilsulfonil C1-4, heterocicloalquil C3-6, heterocicloalquenil C3-6, aminacarboniloxi C1-4, heteroaril C1-10 o aril C6-14, en donde dicho alquilo C1-4, alquenil C2-4, alquinil C2- 4, hidroxialquil C1-4, haloalquil C1-6, alcoxi C1-6, alcoxicarbonil C1-4, alquilcarboniloxi C1-4, alcoxicarboniloxi C1-4, alcoxisulfoniloxi C1-4, alcoxicarbamoil C1-4, aminocarbonil C1-4, alquiltio C1-4, cicloalquil C3-6, cicloalquenil C3-6, amina C1-6, -NH2, imina C1-6, aminasulfonil C1-4, aminacarboniloxi C1-4, alquilsulfonilamina C1-4, alcoximina C1-4, alquilcarbonilamina C1-4, alquilsulfonil C1-4, heterocicloalquil C3-6, heterocicloalquenil C3-6, aminacarboniloxi C1-4, heteroaril C1-10 o aril C6-14, son opcionalmente sustituidas por uno o mas o igual o diferente sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno, hidroxi, NH2, mercapto, trifluorometil, ciano, carboxi, COHN2, nitro, oxo, -S(O)2NH2 , alquil C1-4, haloalquil C2-4, alcoxi C1-4 o hidroxialquil C1-3; R1. es alquil C1-4, alquenil C2-6, alquinil C1-6, hidroxialquil C1-6, haloalquil C1-6, amina C1-6, cicloalquil C3-6 o heterocicloalquil C1-6, cada uno de los cuales son opcionalmente sustituidos por uno o más, igual o diferente sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno, hidroxi, mercapto, trifluorometil, ciano, carboxi, COHN2, nitro, oxo, alquil C1-3, alquenil C2-4, hidroxialquil C1-3, haloalquil C1-3, alcoxi C1-4, alcoxicarbonil C1-4, amina C1-4 o -NH2; X representa -CR3R4-(CR5R6)n-CR7=CR8)m-(aril C6-14)r-(heteroaril C1-10)s-(CR9R10)p-(CR11=CR12)q, en donde n, m, p, q, r y s independientemente de cada una es un entero de 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 o 10; R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R,0, R11, R12, independientemente de cada una representa hidrógeno, halógeno, hidroxi, NH2, alquil C1-6, alcoxi C2-6, alquenil C2-6, alquinil C2-6, hidroxialquil C1-6, haloalquil C1-6, heterocicloalquil C3-6, o cicloalquil C3- 6, los últimos ocho de cada uno son opcionalmente sustituidos; con uno o más, igual o diferente sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno, hidroxi, NH2, mercapto, trifluorometil, ciano, carboxi, COHN2, nitro, oxo, alquil C1-3, alquenil C2-4, hidroxialquil C1-3, haloalquil C1-3, alcoxi C1-4, alcoxicarbonil C1-4, amina C1-4, -NH2; aril C6-10, heteroaril C1-10 son opcionalmente sustituidos con uno o más, igual o diferente sustituyentes seleccionados de! grupo que consiste de halógeno, hidroxi, -NH2, mercapto, trifluorometil, ciano, carboxi, COHN2, nitro, oxo, alquil C1-3, alquenil C2-4, hidroxialquil C1-4, haloalquil C1-6, alcoxi C1-4, alcoxicarbonil C1-4, amina C1-4 o -NH2; R2 representa alquil C1-4, alqueniol C2-6, alquinil C1-6, hidroalquil C1-6, haloalquil C1-6, amina C1-6, alquilsilil C1-12, aIquilarilsilil C6-30, heteroaril C1-10, aril C6-14, heterocicloalquil C1-10, cicloalquil C1-8, cicloalquenil C1-18, cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido por uno o más, igual o diferente sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno, hidroxi, -NH2, mercapto, trifluorometil, ciano, carboxi, COHN2, nitro, oxo, S(O)2NH2, -Osi(CH(CH3)2)3, alquil C1-3, alquilsilil C1-6, alquenil C2-4, hidroxialquil C1-4, haloalquil C1-3, alcoxi C1-4, alcoxicarbonil C1-4, ureido C1-6, tioureido C1-6, alquilcarboniloxi C1-4, alcoxicarbonoloxi C1-4, alcoxisulfoniloxi C1-4, aminocarbonil C1-4, alquiltio C1-4, cicloalquil C3-6, cicloalquenil C3-6, amina C1-10, imina C1-6, aminasulfonil C1-4, aminacarboniloxi C1-4, alquilsulfonilamina C1-4, arilsulfonilamina C6-10, arilamina C6-10, heterocicloalquilamina C1-6, heterocicloalquilcarbonil C1-6, arilcarbonilamina C2-10, alcoximina C1-4, alquilcarbonilamina C1-4, alquenilcarbonilamina C1-4, cicloalquenilcarbonilamina C3-6, cicloalquilcarbonilamina C3-6, alcoxicarbonilamina C1-4, heterocicloalquilcarbonilamina C1-10, alquilsulfonil C1-4, aril C6-14, heteroaril C1-6, heterocicloalquilaril C1-10, heterocicloalquil C1-6, o heterocicloalquenil C2-6, en donde dicho, alquil C1-4, alquilsilil C1-6, alquenil C2-4, alquinil C2-4, hidroxialquil C1-4, haloalquil C1-6, alcoxi C1-4, alcoxicarbonil C1-4, ureido C1-6, tioureido C1-6, alquilcarboniloxi C1-4, alcoxicarbonoloxi C1-4, aminocarbonil C1-4, arilcarbonolamina C6-10-3, alquiltio C1-4, cicloalquil C3-6, cicloalquenil C3-6, amina C1-6, arilamina C6-10, heterocicloalquilamina C1-6, heterociclicloalquilamina C1-6, heterociclalquilcarbonil C1-6, imina C1-6, aminasulfonil C1-4, aminacarboniloxi C1-4, alquilsulfonilamina C1-4, arilsulfonilamina C6-10, alcoximina C1-4, alquilcarbonilamina C1-4, heterocicloalquilcarbonilamina C1-10, alquilsulfonil C1-4, aril C6-14, heteroaril C1-6, heterocicloalquil C1-6, o heterocicloalquenil C2-6, son opcionalmente además sustituidos con uno o más, igual o diferente sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno, hidroxi,-NH2, mercapto, trifluorometil, ciano, carboxi, COHN2, nitro, oxo, S(O)2NH2, -Osi(CH(CH3)2)3, alquil C1-3, alquilsilil C1-6, alquenil C2-4, hidroxialquil C1-4, haloalquil C1-3, alcoxi C1-4, alcoxicarbonil C1-4, ureido C1-6, tioureido C1-6, alquilcarboniloxi C1-4, alcoxicarbonoloxi C1-4, alcoxisulfoniloxi C1-4, alquilxicabomoil C1-4, aminacarbonil C1-4, alquiltio C1-4, cicloalquil C3-6, cicloalquenil C3-6, amina C1-10, imina C1-6, aminasulfonil C1-4, aminacarboniloxi C1-4, alquilsulfonilamina C1-4, arilsulfonilamina C6-10, alcoximiimina C1-4, alquilcarbonilamina C1-4, alquenilcarbonilamina C1-4, cicloalquenilcalbonilamina C3-6, cicloalquilcarbonilamina C3-6, alquilsufonil C1-4, aril C6-14, heteroaril C1-6, heterocicloalquilaril C1-10, heterocicloalquil C1-6, o heterocicloalquenil C2-6, en donde dicho, alquil C1-4, alquilsilil C1-6, alquenil C2-4, alquinil C2-4, hidroxialquil C1-4, haloalquil C1-6, alcoxi C1-4, alcoxicarbonil C1-4, ureido C1-6, tioureido C1-6, alquilcarboniloxi C1-4, alcoxicarboniloxi C1- 4, alcoxisulfoniloxi C1-4, alcoxicarbamoil C1-4, aminacarbonil C1-4, aminacarbonil C1-4, alquiltio C1-4, cicloalquil C3-6, cicloalquenil C3-6, amina C1-6, imina C1-6, amisulfonil C1-4, aminacarboniloxi C1-4, alquilsulfomilamina C1-4, aloxiimina C1- 4, alquilcarbonilamina C1-4, arilsulfonilamina C6-10, alquilsulfonil C1-4, aril C6-14, heteroaril C1-6, heterocicloalquilaril C1-10, heterocicloalquil C1-6, o heterocicloalquenil C2-6, son opcionalmente además sustituidos con uno o más, igual o diferente sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno, hidroxi, -NH2, mercapto, trifluorometil, ciano, carboxi, COHN2, nitro, oxo, -S(O)2NH2, alquil C1-4, hidroxialquil C1-4, alcoxi C1-4, bencil o alcoxicarbonil C1-4, o R2 representa hidrógeno, carboxi o hidroxi; o sal, solvatación o ester de ellos farmacéuticamente aceptables.