Patent AR-030195-A1 (AR)
Title: 4-hidroxi-1,8-naftiridin-3-carboxamidas, composicion farmaceutica, una formulacion, uso de las mismas para preparar un medicamento antiviral y el metodo para inhibir una polimerasa adn viral
IPC: A61P1/04
Filed: 2001-03-20
Abstract: 4-hidroxi-1,8-naftiridin-3-carboxamidas, que comprenden un compuesto de formula (4) o una sal farmacéuticamente aceptable, donde R1 es (a) Cl, (b) Br, (c) CN, (d) NO2, o (e) F; R2, R3 y R4 son independientemente seleccionados de: (a) H, (b) halo, (c) arilo, (d) S(O)mR6, (e) (C=O)R6, (f) (C=O)OR6, (g) ciano, (h) het, donde dicho het está unido por medio de un átomo de carbono, (i) OR10, (j)Ohet, (k) NR7R8, (l)SR10, (m) Shet, (n) NHCOR12, (o) NHSO2R12, o (p) C1-7alquilo que puede ser parcialmente insaturado y es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes del grupo R11, OR13, SR10, SR13, NR7R8, halo, (C=O)C1-7alquilo, o SOmR9, R6 es (a) C1-7 alquilo, (b) NR7R8, (c) arilo o (d) het, donde het está unido por medio de un átomo de carbono; R7 y R8 son independientemente, (a) H, (b) arilo, (c) C1-7alquilo el cual puede ser parcialmente insaturado y es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre NR10R10, R11, SOmR9, CONR10R10, o halo o; (d) R7 y R8 junto con el nitrogeno al cual están unidos formando un het; R9 es (a) arilo, (b) het, (c) C3-8cicloalquilo, (d) metilo, o (e) C2-7alquilo el cual puede ser parcialmente insaturado y es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre NR10R10, R11, SH, CONR10R10, o halo; R10 es (a) H, (b) metilo, o (c) C2-7alquilo opcionalmente sustituido por OH; R11 es (a) OR10, (b) Ohet, (c)Oarilo, (d) CO2R10, (e) het, (f) arilo, o (g) CN; R12 es (a) H, (b) het, (c) arilo, (d) C3-8cicloalquilo, (e) metilo, o (f) C2-7alquilo opcionalmente sustituido por NR7R8 o R11; R13 es (a) (P=O)(OR14)2; (b) CO(CH2)nCON(CH3)-(CH2)nSO3M+ (c) un aminoácido, (d) C(=O)arilo, o (e)C(=O)C1-7alquilo opcionalmente sustituido por NR7R8, arilo, het, CO2H, y O(CH2)nCO2R14; R14 es (a) H, o (b) C1-7alquilo; cada n es independientemente 1, 2, 3, 4, o 5; cada m es independientemente 0, 1, o 2; M es sodio, potasio o litio; arilo es un radical fenilo o un radical carbocíclico bicíclico unido en orto en donde al menos un anillo es aromático; donde un arilo es opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, OH, ciano, CO2R14, CF3, C1-6alcoxi y C1-6alquilo los cuales pueden ser posteriormente sustituidos por uno a tres grupos SR14, NR14R14, OR14 o CO2R14, het es un anillo heterocíclico de cuatro (4), cinco (5) seis (6) o siete (7) miembros saturado o insaturado, poseyendo 1, 2 o 3 átomos diferentes seleccionados del grupo consistente de oxígeno, azufre o nitrogeno, el cual es opcionalmente unido al anillo de benceno, o cualquier grupo heterocíclico o bicíclico; donde cualquier het es opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente de halo, OH, ciano, fenilo, CO2R14, CF3, C1-6alcoxilo, oxo, oxima y C1-6alquilo que pueden ser posteriormente sustituidos por uno o tres grupos SR14, NR14R14, OR14, o CO2R14, composicion farmacéutica, una formulacion, uso de las mismas para preparar un medicamento antiviral y el método para inhibir la polimerasa ADN viral. .