Patent ES-2893374-T3 (ES)
Title: Amidas antimitóticas para el tratamiento de cáncer y de trastornos proliferativos
Inventor: SIDDIQUI-JAIN ADAM
IPC: A61K31/506
Filed: 2015-02-20
Granted: 2022-02-08
Abstract: Un compuesto o una sal de la fórmula II **(Ver fórmula)** donde X1 se selecciona de N y CR7; X2 se selecciona de N y CR10; Ro 1nsoessueslteitcucidioon, a-Cd(eO:)-NHR, AhRaBló,g-eOnRoA,,a-lNquRiAloRCB,1--8Ss(Ous)2tiRtuAi,dhoeotenroocsiculsiltoitudiedo3, cicloalquilo C3-6 a 10 elementos sustituido sustituido o no sustituido; SnRoR3 Ass,eus-sStiet(ulOeidc)Roci,Ao,-nC-aSNd(,Oe-N:)2-ORHA2,,,h--OaSlRó(OgAe,)2n-NNoR,RAaCRlCqBu(,Oilao)RriClAo1,-8-CCs6(u-1Os0)tiNntuoRidAsoRuBos,tin-tuNoidRsouC,Csth(iOteut)iedNrooR,cAciRciclBill,ooa-NdlqeRuAi3lRo BaC, 3-1-N60RseuClsCetmOitu2eiRdnoAto,os- sustituido o no sustituido; R4 se o no selecciona sustituido, d-Ce(-OH),NhRaAlóRgBe, n-oO, RalAq,ui-lNoRCA1R-8Bs, u-sSti(tOui)d2oRAo, no y sustituido, cicloalquilo heterociclilo de 3 a C3-6 sustituido 10 elementos sustituido o no sustituido; R2 se selecciona de: -H, o no sustituido y -ORA; halógeno, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-6 sustituido cada uno de R5, R6, R7 y R10 se selecciona independientemente de -H, halógeno y alquilo C1-8 sustituido o no sustituido; R11 se selecciona y -NRARB; de -H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-6 sustituido o no sustituido, cada uno de R8 y R9 se selecciona independientemente de -H y halógeno; cada uno de RA, RB y RC, cuando está presente, se selecciona independientemente de -H, halógeno, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-6 no sustituido, alquenilo C2-8 no sustituido, alquinilo C2-8 no sustituido, -CN, =O, -NO2, -OR', -OC(O)R', -CO2R', -C(O)R', -C(O)NR'R", -OC(O)NR'R", - NR'''C(O)R', -NR'''C(O)NR'R", -NR'R", -NR'''CO2R', -SR', -S(O)R', -S(O)2R', -S(O)2NR'R", -NR'S(O)2R", y heterociclilo de 3 a 10 elementos no sustituido; R', R" y R"' son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-4 no sustituido, y cicloalquilo C3-6 no sustituido o R' y R" junto con los átomos que estos sustituyen, forman un anillo de 5, 6 o 7 elementos no sustituido; siempre que cuando X1 sea N, X2 sea CH y cada uno de R1, R2, R3, R4, R8, R9 y R11 sea hidrógeno, R5 y R6 no puedan ser ambos Cl; siempre que cuando X1 y X2 sean ambos CH, al menos uno de R1, R2, R3, R4, R5, R6, R8, R9 y R11 no sea hidrógeno; y siempre que cuando X1 sea CH, X2 sea C-Cl y R11 sea Cl u O-isopropilo, al menos uno de R1, R2, R3, R4, R5, R6, R8 y R9 no sea hidrógeno; en donde los sustituyentes para alquilo sustituido se seleccionan independientemente de amino, alquilamino, alcoxi, alquilsulfanilo, oxo (=O), halo, acilo, nitro, hidroxilo, ciano, carbociclilo, carbocicliloxi, carbocicliltio, carbociclilamino, heterociclilo, heterocicliloxi, heterociclilamino, heterocicliltio, tiona (=S) e imino; en donde los sustituyentes para cicloalquilo sustituido se seleccionan independientemente de halógeno y alquilo C1-8 no sustituido; en donde el arilo es un anillo aromático monocíclico o policíclico que comprende átomos de carbono e hidrógeno y en donde el heterociclilo es un anillo no aromático heterocíclico monocíclico o policíclico saturado o insaturado que comprende elementos de anillo de átomos de carbono y uno o más elementos de anillo de heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre, y nitrógeno; y en donde las sustituciones para el heterociclilo se seleccionan independientemente de halo, alquilo, haloalquilo, hidroxilo, amino, alquilamino, dialquilamino, tiol y, alcoxi.