Patent AR-039689-A1 (AR)
Title: Difenilazetidinonas sustituidas, medicamentos que comprenden estos compuestos y su uso
IPC: A61K31/195
Filed: 2003-06-17
Abstract: Los compuestos son convenientes para usar como hipolipidémicos. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en la que: R1, R2, R3, R4, R5, R6 independientemente uno de otro son alquileno (C1-30)-(LAG)n, donde n = 1-5 y donde uno o más átomos de carbono del radical alquileno están reemplazados por radicales arilo o heteroarilo sustituidos hasta tres veces con R7, o por radicales heterocicloalquilo o cicloalquilo (C3-10) sustituidos hasta 4 veces con R7 y uno o más átomos de carbono del radical alquileno pueden estar reemplazados por -S(O)n-, donde n = 0-2, -O-, -C(=O)-, -(C=S)-, -CH=CH-, -CsC-, -N-(alquilo (C1-6))-, -N(fenilo), -N(alquilo (C1-6)fenilo)-, -N(CO-(CH2)1-10-COOH)- o -NH-; H, F, Cl, Br, I, CF3, NO2, N3, CN, COOH, COO-alquilo (C1-6), CONH2, CONH-alquilo (C1-6), CON[alquilo (C1-6)]2, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), O-alquilo (C1-6), donde uno, más o todos los hidrógenos en los radicales alquilo pueden estar reemplazados por flúor; SO2-NH2, SO2NH-alquilo (C1-6), SO2N[alquilo (C1-6)]2, S-alquilo (C1-6), S-(CH2)n-fenilo, SO-alquilo (C1-6), SO-(CH2)n-fenilo, -SO2-alquilo (C1-6), SO2-(CH2)n-fenilo, donde n = 0-6 y el radical fenilo puede estar sustituido hasta dos veces con F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo (C1-6), alquilo (C1-6), NH2; NH2, NH-alquilo (C1-6), N(alquilo (C1-6))2, NH-acilo (C1-7), fenilo, O-(CH2)n-fenilo, donde n = 0-6, donde el anillo fenilo puede estar mono o trisustituido con F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo (C1-6), alquilo (C1-6), NH2, NH-alquilo (C1-6), N(alquilo (C1-6))2, SO2-CH3, COOH, COO-alquilo (C1-6), CONH2; R7 es F, Cl, Br, I, CF3, NO2, N3, CN, COOH, COO-alquilo (C1-6), CONH2, CONH-alquilo (C1-6), CON[alquilo (C1-6)]2, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), O-alquilo (C1-6), donde uno, más o todos los hidrógenos en los radicales alquilo pueden estar reemplazados por flúor; PO3H2, SO3H, SO2-NH2, SO2NH-alquilo (C1-6), SO2N[alquilo (C1-6)]2, S-alquilo (C1-6), S-(CH2)n-fenilo, SO-alquilo (C1-6), SO2-(CH2)n-fenilo, -SO2-alquilo (C1-6), SO2-(CH2)n-fenilo, donde n = 0-6 y el radical fenilo puede estar sustituido hasta dos veces con F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo (C1-6), alquilo (C1-6), NH2; C(NH)(NH2), NH2, NH-alquilo (C1-6), N(alquilo (C1-6))2, NH-acilo (C1-7), fenilo, O-(CH2)n-fenilo, donde n = 0-6, donde el anillo fenilo puede estar mono a trisustituido con F, Cl, Br, I, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo (C1-6), alquilo (C1-6), NH2, NH-alquilo (C1-6), N(alquilo (C1-6))2, SO2-CH3, COOH; COO-alquilo (C1-6)-, CONH2; (LAG)n es un residuo de azúcar, residuo de disacárido, residuo de trisacárido, residuo de tetrasacárido; un ácido de azúcar, un aminoazúcar; un residuo de aminoácido, un residuo de oligopéptido que comprende 2 a 9 aminoácidos; un radical de trialquilamonio acíclico, mono-, di- o tricíclico, un radical de trialquilamonioalquilo acíclico, mono, di o tricíclico, -O-(SO2)-OH; -(CH2)0-10-SO3H, -(CH2)0-10-P(O)(OH)2 -(CH2)0-10-O-P(O)(OH)2, -(CH2)0-10-COOH; -(CH2)0-10-C(=NH)(NH2); -(CH2)0-10-C(=NH)(NHOH); -NR8-C(=NR9)(NR10R11); donde n = 1-5 y R8, R9, R10 y R11 independientemente uno de otro pueden ser H, alquilo (C1-6), fenilo, alquilo (C1-6)fenilo, cicloalquilo (C3-8), y donde en cada caso al menos uno de los radicales R1 a R6 deben tener el significado alquileno (C1-30)-(LAG)n, donde n = 1-5 y uno o más átomos de carbono del radical alquileno están reemplazados por radicales arilo o heteroarilo sustituidos hasta tres veces o por radicales heterocicloalquilo o cicloalquilo (C3-10) hasta tetrasustituidos y pueden adicionalmente estar reemplazados por -S(O)n-, donde n = 0-2, -O-, -(C=O)-, -(C=S)-, -CH=CH-, -CsC-, -N(alquilo (C1-6))-, -N(fenilo)-, N-(alquilo (C1-6)fenilo)-, -N(CO-(CH2)1-10-COOH)- o -NH-; y sus sales aceptables farmacéuticamente.