Patent ES-2353141-T3 (ES)
Title: Derivados de adenosina como agonistas del receptor a2a.
Inventor: TAYLOR ROGER JOHN
IPC: A61K31/495
Filed: 2007-09-13
Granted: 2011-02-25
Abstract: Un compuesto de la fórmula (Ia), o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, **(Ver fórmula)**en donde R1a y R1b se seleccionan independientemente de un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno en el anillo y que opcionalmente contiene de 1 a 4 de otros heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno y azufre, ese grupo se sustituye opcionalmente por oxo, O-alquilo C1-C8, arilo C6-C10, R1c o por alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por OH, o R1a y R1b se seleccionan independientemente de -NR4R4, y -NR5-alquilcarbonilo C1C8; R2 es alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por OH, halógeno arilo C6-C10 opcionalmente sustituido por OH, Salquilo C1-C8, CN, halógeno, O-aralquilo C7-C14, o Oalquilo C1-C8, un grupo carbocíclico C3-C15 opcionalmente sustituido por O-aralquilo C7-C14, grupo carbocíclico C3-C15, O-alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 o alquilo C1-C8, O-alquilo C1-C8, -SO2-alquilo C1-C8, un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno en el anillo y que opcionalmente contiene de 1 a 4 de otros heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno y azufre, ese grupo se sustituye opcionalmente por un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno en el anillo y que opcionalmente contiene de 1 a 4 de otros heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno y azufre, aralquilo C7-C14, o arilo C6-C14 opcionalmente sustituido por O-aralquilo C7-C14, o R3 es hidrógeno, halo, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 o alcoxicarbonilo C1-C8, o R3 es alquilamino C1-C8 opcionalmente sustituido por OH, R3b, amino, di(alquilo C1C8)amino, -NH-C(=O) -alquilo C1-C8, -NH-SO2-alquilo C1-C8, -NH-C(=O) -NH-R3c, -NHC(=O) -NH-alquilo C1-C8 -R3b , un grupo carbocíclico C3-C15 o por arilo C6-C10 opcionalmente sustituido por ariloxi C6-C10, o R3 es un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno en el anillo y que opcionalmente contiene de 1 a 4 de otros heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno y azufre, ese grupo se sustituye opcionalmente por 0 a 3R4; R3a y R3b son cada uno independientemente un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene por lo menos un heteroátomo en el anillo seleccionado del grupo que consiste de nitrógeno, oxígeno y azufre; opcionalmente sustituido por halo, ciano, oxo, OH, carboxi, nitro, alquilo C1-C8, alquilcarbonilo C1-C8, OH-alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, amino-alquilo C1-C8, amino(OH) alquilo C1-C8 y alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido por aminocarbonilo; R3c es un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene por lo menos un heteroátomo en el anillo seleccionado del grupo que consiste de nitrógeno, oxígeno y azufre, que se sustituye opcionalmente por un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene por lo menos un heteroátomo en el anillo seleccionado del grupo que consiste de nitrógeno, oxígeno y azufre; R3d son independientemente un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene por lo menos un heteroátomo en el anillo seleccionado del grupo que consiste de nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros es opcionalmente sustituido por halo, ciano, oxo, OH, carboxi, amino, nitro, alquilo C1-C8, alquilsulfonilo C1C8, aminocarbonilo, alquilcarbonilo C1-C8, alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido por aminocarbonilo, o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene por lo menos un heteroátomo en el anillo seleccionado del grupo que consiste de nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo también se sustituye opcionalmente por halo, ciano, oxo, OH, carboxi, amino, nitro, alquilo C1-C8, alquilsulfonilo C1-C8, aminocarbonilo, alquilcarbonilo C1-C8, o alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido por aminocarbonilo; R4 se selecciona de OH, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por OH, alcoxi C1C8, aralquilo C7-C14 opcionalmente sustituido con OH, O-alquilo C1-C8, halógeno arilo C6C10, o O-arilo C6-C10, alcoxi C1-C8, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido por OH, alquilo C1C8, O-alquilo C1-C8 o -halógeno, O-arilo C6-C10 opcionalmente sustituido por OH, alquilo C1C8, O-alquilo C1-C8 o -halógeno, y NR4fC(O)NR4gR4h; R4f, R4h son, independientemente, H, o alquilo C1-C8; R4g es un grupo heterocíclico de 3 a 12 miembros que contiene por lo menos un heteroátomo en el anillo seleccionado del grupo que consiste de nitrógeno, oxígeno y azufre; y A se selecciona de **(Ver fórmula)**