Patent AR-048643-A1 (AR)
Title: Derivados de indol como moduladores selectivos de los receptores androgenicos (sarms)
IPC: C07D401/04
Filed: 2005-05-02
Abstract: La presente se refiere a derivados de indol como moduladores selectivos de los receptores androgénicos (SARMS), composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en el tratamiento de trastornos y afecciones moduladas por el receptor de androgenos. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) donde X se selecciona del grupo integrado por O, S y NR1; R1 se selecciona del grupo integrado por H, alquilo inferior, alquilo inferior fluorado, -SO2-(alquilo inferior), -SO2-fenilo, -SO2- tolilo, -(CH2)-(alquilo inferior fluorado), -(alquilo inferior)-CN, -(alquilo inferior)-C(O)-O-(alquilo inferior), -(alquilo inferior)-O-(alquilo inferior) y -(alquilo inferior)-S(O)0-2-(alquilo inferior); R4 se selecciona del grupo integrado por H, halogeno, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior y ciano; donde el alquilo inferior, alquenilo inferior o alquinilo inferior están opcionalmente sustituidos sobre el átomo de C termal con -Si(alquilo inferior)3; a es un entero de 0 a 4; R5 se selecciona del grupo integrado por halogeno, hidroxi, carboxi, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con halogeno, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con halogeno, ciano, nitro, amino, alquilamino inferior, di(alquilo inferior)amino, -C(O)-(alquilo inferior), -C(O)-(alcoxi inferior), -C(O)-N(RA)2, -S(O)0-2-(alquilo inferior), -SO2-N(RA)2, -N(RA)-C(O)-(alquilo inferior), -N(RA)-C(O)-(alquilo inferior sustituido con halogeno) y arilo; donde cada RA se selecciona independientemente de H o alquilo inferior; donde el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halogeno, hidroxi, carboxi, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con halogeno, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con halogeno, ciano, nitro, amino, alquilamino inferior o di(alquilo inferior)amino; b es un entero de 0 a 1; c es un entero de 0 a 1; R7 se selecciona del grupo integrado por H, alquilo inferior y -Si(alquilo inferior)3; El anillo (A) es una estructura de anillo saturado o parcialmente insaturado de 4 a 7 miembros, que contiene 1 a 2 heteroátomos seleccionados de O, N o S; donde la estructura de anillo saturado o parcialmente insaturado de 4 a 7 miembros está opcionalmente sustituida con un sustituyente seleccionado de -(L1)0-1-R8; donde L1 se selecciona del grupo integrado por -(CH2)1-4-, -C(O)-, -C(O)-(CH2)1-4-, -C(O)O- y -C(O)O-(CH2)1-4; donde R8 se selecciona del grupo integrado por arilo y heteroarilo, donde el arilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo integrado por halogeno, hidroxi, carboxi, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con halogeno, alcoxi inferior, ciano, nitro, amino, alquilamino inferior, di(alquilo inferior)amino, -S(O)0-2-(alquilo inferior) y -SO2-N(RA)2; siempre que cuando X es NH o N(CH3), R4 es H, b es 0, c es 0, R7 es H o metilo y a es 0, entonces el anillo (A) es diferente de piperidinilo, donde el piperidinilo está opcionalmente sustituido con alquilo inferior o aralquilo; o su sal aceptable para uso farmacéutico.