Patent ES-2773321-T3 (ES)
Title: Compuestos terapéuticamente activos y sus métodos de utilización
Inventor: KONTEATIS ZENON D
IPC: A61K31/395
Filed: 2014-07-10
Granted: 2020-07-10
Abstract: Compuesto que presenta la fórmula Ia o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: **(Ver fórmula)** el anillo A se selecciona de fenilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y tiazolilo, en el que el anillo A se sustituye opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4, -NH-S(O)2-(alquilo C1- C4), -S(O)2NH(alquilo C1-C4, -CN, -S(O)2-(alquilo C1-C4), alcoxi C1-C4, -NH(alquilo C1-C4), -OH, -OCF3, - CN, -NH2, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-C4), -C(O)-N(alquilo C1-C4)2 y ciclopropilo sustituido opcionalmente con OH, R1, R3, R4 y R6 se seleccionan, cada uno independientemente, de hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, -O-alquilo C1-C4 y CN, en el que cada una de dichas fracciones alquilo de R1, R3, R4 y R6 se sustituye opcionalmente, cada una independientemente, con -OH, -NH2, -CN, -O-alquilo C1-C4, - NH(alquilo C1-C4) o -N(alquilo C1-C4)2, R2 y R5 se seleccionan, cada uno independientemente de: alquilo C1-C6, alquil (C1-C6)-C(O)-NH2, alquil (C1-C6)-CO2H, alquenilo o alquinilo C2-C6, alquilén (C1-C6)-O-(alquilo C1-C6), alquilén (C0-C6)-C(O)N(R6)- (alquilo C1-C6) y alquilén (C0-C6)-C(O)-(alquilo C1-C6), en los que: cualquier fracción alquilo o alquileno presente en R2 y R5 se sustituye opcionalmente con uno o más -OH, -O(alquilo C1-C4), -CO2H o halo, cualquier fracción metilo terminal presente en R2 y R5 se sustituye opcionalmente con -CH2OH, CF3, - CH2F, -CH2Cl, C(O)CH3, C(O)CF3, CN o CO2H, R7 y R8 se seleccionan, cada uno independientemente, de hidrógeno y alquilo C1-C6, en el que: R1 y R2 juntos opcionalmente forman un carbociclilo o un heterociclilo, cualquiera de los cuales se sustituye opcionalmente con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, p.ej., flúor, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, -CN, =O, -OH, arilo, heteroarilo, SO2-alquilo C1-C4, -CO2- alquilo C 1-C4, -C(O)arilo y -C(O)-alquilo C1-C4, o R4 y R5 juntos opcionalmente forman un carbociclilo o un heterociclilo, cualquiera de los cuales se sustituye opcionalmente con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, p.ej., flúor, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, -CN, =O, -OH, arilo, heteroarilo, -SO2alquilo C1-C4, -CO2- alquilo C1-C4, -C(O)arilo y -C(O)-alquilo C1-C4, en el que: (i) en el caso de que A sea piridilo sustituido opcionalmente tal como se ha indicado anteriormente, (A) N(R7)C(R4)(R5)(R6) y N(R8)C(R1)(R2)(R3) no son ambos NHCH2CH2OH, o Nh-ciclohexilo, y (B) en el caso de que N(R7)C(R4)(R5)(R6) sea NHC(CH3)3, N(R8)C(R1)(R2)(R3) no es NH-CH2CH3, (ii) en el caso de que A sea pIRAZOLILO; OXAZOLILo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o tiazolilo sustituido opcionalmente tal como se ha indicado anteriormente, N(R7)C(R4)(R5)(R6) y N(R8)C(R1)(R2)(R3) no son ambos N(CH2CH3)2, NHCH2CH2-i-propilo o NHCH2CH(CH3)2, (iii) en el caso de que A sea 1-pirazolilo sustituido opcionalmente tal como se ha indicado anteriormente, N(R7)C(R4)(R5)(R6) ni N(R8)C(R1)(R2)(R3) es NHisopropilo, NHCH2CH3 o N(CH2CH3)2, (iv) en el caso de que A sea fenilo sustituido opcionalmente tal como se ha indicado anteriormente, N(R7)C(R4)(R5)(R6) no es igual a N(R8)C(R1)(R2)(R3), (v) el compuesto no es: N2-isopropil-6-fenil-N4-(tetrahidro-2H-pirán-4-il)-1,3,5-triazín-2,4-diamina.