Patent ES-2365024-T3 (ES)
Title: 1h-indazoles, benzotiazoles, 1,2-benzoisoxazoles, 1,2-benzoisotiazoles y cromonas, y preparación y usos de los mismos.
Inventor: XIE WENGE
IPC: A61K31/4985
Filed: 2005-05-06
Granted: 2011-09-20
Abstract: Un compuesto seleccionado de las Fórmulas I, II, III, y VI: en las que X 1 es CH o CR 1 ; X 2 a X 5 son cada uno, independientemente, N, CH, CR 1 , o C-, en el que -C representa el punto de unión del grupo B, y en las que como máximo uno de X 2 a X 5 es N, y uno de X 2 a X 5 es -C; X 7 a X 10 son cada uno, independientemente, N, CH, o CR 2 , en las que como máximo uno de X 7 a X 10 es N; X 11 a X 14 son cada uno, independientemente, N, CH, CR 3 , o C-, en el que -C representa el punto de unión del grupo B, y en las que como máximo uno de X 11 a X 14 es N, y uno de X 11 a X 14 es -C; X 22 y X 23 son cada uno, independientemente, CH o CR 12 , en el que al menos uno de X 22 o X 23 es CR 12 ; X 24 es CH o N; B es CH2, C=O, o C=S; Y es O o S; m es 1 ó 2; R es H, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo que tiene 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquilalquilo que tiene 4 a 7 átomos de carbono, o alquil C1-6-Ar, R 1 y R 2 son cada uno, independientemente, alquilo de C1-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 6 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquenilo de C2-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 6 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-6, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquinilo de C2-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 6 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Si(R 6 )3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 6 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilalquilo de C4-10 que está no sustituido o que está sustituido en la porción cicloalquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 6 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, y/o que está sustituido en la porción alquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 6 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, halógeno, CN, NO2, NR 6 R 7 , SR 6 , SOR 6 , SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , NR 6 SO2R 7 , CONR 6 R 7 , CSNR 6 R 7 , COOR 6 , NR 6 COR 7 , NR 6 CSR 7 , NR 6 CONR 6 R 7 , NR 6 CSNR 6 R 7 , NR 6 COOR 7 , NR 6 CSOR 7 , OCONR 6 R 7 , OCSNR 6 R 7 , Ar, Het, o OR 9 ; R 3 es halógeno, OR 16 , CN, nitro, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo que tiene 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquilalquilo que tiene 4 a 7 átomos de carbono, hidroxialquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, NH2, monoalquilamino que tiene 1 a 4 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene independientemente 1 a 4 átomos de carbono, Ar o Het; R 6 y R 7 son cada uno independientemente H, alquilo de C1-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquenilo de C3-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br. I, CN, OR 16 , monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquinilo de C3-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Si(R 8 )3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br. I, CN, OR 16 , monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilalquilo de C4-10 que está no sustituido o que está sustituido en la porción cicloalquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, y/o que está sustituido en la porción alquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 10 , monoalquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono, dialquilamino en el que cada grupo alquilo tiene 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo de C3-8, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, Ar, o Het; R 8 es alquilo de C1-6; R 9 es H, alquilo de C1-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 8 , SOR 8 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 8 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquenilo de C3-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 6 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquinilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 8 , SOR 8 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 6 , SO2NR 8 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 18 , NR 6 R 7 , SH, SR 6 , SOR 8 , cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilalquilo de C4-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 18 , NR 6 R 7 , SH, SR 8 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, Ar, o Het; R 10 es H, alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, alquilo halogenado que tiene 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquilo que tiene 3 a 7 átomos de carbono, o cicloalquilalquilo que tiene 4 a 7 átomos de carbono; R 12 es alcoxi de C1-8 que está sustituido una o más veces con F, o que se selecciona de las Fórmulas IX-XI en las que la Fórmula IX representa un heterociclo insaturado de 5 miembros, la Fórmula X representa un heterociclo de 5-8 miembros, que está saturado o parcialmente saturado, y en la que el anillo heterocíclico puede tener un puente formado por un grupo alquileno divalente que tiene 1 a 3 átomos de carbono, y la Fórmula XI representa un heterociclo de 5-8 miembros, que está saturado, parcialmente saturado o insaturado, y en la que el anillo heterocíclico puede tener un puente formado por un grupo alquileno divalente que tiene 1 a 3 átomos de carbono; Q 1 es O, S, N, NR 13 , o SO2: Q 2 es CH, CR 14 , CHR 14 , O, S, SO2, N, o NR 13 : T es O o NR 10 ; V 1 es O, S, SO2, N, NR 13 , CR 14 , o CHR 14 ; W 1 es N; W 2 y W 3 son cada uno, independientemente, O, S, N, NR 13 , CH, o CR 1 , en las que el enlace entre W 2 y W 3 es un enlace sencillo y el enlace entre W 3 y W es un enlace doble, o el enlace entre W 2 y W 3 es un enlace doble y el enlace entre W 3 y W es un enlace sencillo; W 4 es O, S, N, o NR 13 ; V 2 es C, CH, C-OH, o N; R 13 es H, alquilo de C1-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, l. CN, OR 18 , NR 6 R 7 , SH, SR 6 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquenilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 6 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquinilo de C3-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 6 , SOR 8 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Si(R 8 )3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 18 , NR 8 R 7 , SH, SR 6 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilalquilo de C4-10 que está no sustituido o que está sustituido en la porción cicloalquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 6 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, y/o que está sustituido en la porción alquílica una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 16 , NR 6 R 7 , SH, SR 8 , SOR 8 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, SO2R 6 , CONR 8 R 7 , CSNR 8 R 7 , COOR 6 , CSOR 6 , COR 7 , CSR 7 , Ar, o Het; R 14 es H, alquilo de C1-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 9 , NR 8 R 7 , SH, SR 6 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos alquenilo de C2-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 9 , NR 6 R 7 , SH, SR 6 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 6 , SO2NR 6 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, alquinilo de C2-6 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 9 , NR 6 R 7 , SH, SR 8 , SOR 8 , cicloalquilo de C3-8, SO2R 8 , SO2NR 6 R 7 , Si(R 8 )3, Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloalquilo de C3-8 que está no sustituido o que está sustituido una o más veces con F, Cl, Br, I, CN, OR 9 , NR 8 R 7 , SH, SR 8 , SOR 6 , cicloalquilo de C3-8 no sustituido, SO2R 6 , SO2NR 8 R 7 , Ar, Het, o combinaciones de los mismos, cicloa