Patent AR-054529-A1 (AR)
Title: Derivados de benzazepina como moduladores del receptor de 5-hidroxi-triptamina 6
Filed: 2006-07-03
Abstract: Procesos para su preparacion, intermediarios usados en su preparacion, composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos y al uso de dichos compuestos en la terapia médica. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) donde: Q es arilC6- 10alquiloC0-6, heteroarilC5-11alquiloC0-6, cicloalquilC3-7alquiloC0-6, heterocicloalquilC3-7alquiloC0-6 o alquiloC1-10; R1 es H, hidroxilo, halogeno, alquiloC1-10, alqueniloC2-10, alquiniloC2-10, alcoxiC1-10, N(R10) 2, arilC6-10alquiloC0-6, heteroarilC5-6alquiloC0-6, haloalquiloC1-6, haloalquilC1-6O, R8OalquiloC0-6, CN, SR7, R7SO2alquiloC0-6, SO2R7, R7CON(R8)alquiloC0-6, NR8SO2R7, COR7, COOR8, OSO2R8, (R8)2NCOalquiloC0-6, SO2N(R8)2, N(R8)CON(R8)2, NO2, cicloalquiloC3-6, heterocicloalquiloC3-6 u oxo; n es 0, 1, 2, 3, 4, o 5; B es O, N(R6)2, o B es NR6 dentro de un heteroariloC5-11 donde R6 forma un anillo con Q; X es O, CH2, CO, S, SO, SO2 o NR12; R2 es H, hidroxilo, halogeno, alquiloC1-10, alqueniloC2-10, alquiniloC2-10, alcoxiC1-10, N(R10)2, arilC6-10alquiloC0-6, heteroarilC5-6alquiloC0-6, haloalquiloC1-6, haloalquilC1-6O, R7OalquiloC0-6, CN, SR7, SO2R8, SOR7, N(R8)COR7, N(R8) SO2R7, COR7, COOR7, OSO2R7, CON(R8)2 o SO2N(R8)2; R3 es H, alquiloC1-10, alqueniloC2-10, alquiniloC2-10, arilC6-10alquiloC0-6, heteroarilC5-6alquiloC0-6, haloalquiloC1-6 o R7OalquiloC1-6; R4 es H, alquiloC1-5, haloalquiloC1-5, alcoxiC1-5 o haloalcoxiC1-5 y puede estar sustituido con 1 o varios grupos seleccionados independientemente de halogeno, hidroxilo, ciano, alquiloC1-3 y alcoxiC1-3; o R3 y R4 juntos forman un heterocicloalquiloC3-7, el cual puede estar sustituido con 1 o varios grupos seleccionados independientemente de H, halogeno, alquiloC1-6, haloalquiloC1-6, COR11, SO2R11, OR11, ciano, oxo y SO2N(R10)2; R5 es H, alquiloC1-6, alcoxiC1-6, haloalcoxiC1-6 o haloalquiloC1-6; o R4 y R5 juntos forman un heterocicloalquiloC3-7 o un cicloalquiloC3-7, el cual puede estar sustituido con 1 o varios grupos seleccionados independientemente de H, halogeno, alquiloC1-6, haloalquiloC1-6, COR11, SO2R11, OR11, ciano, oxo y SO2N(R10)2; R6 es H, alquiloC1-6, cicloalquilC3-6alquiloC0-6, R7OalquiloC1-6, haloalquiloC1-6, cianoalquiloC1-6, (R10)2NCOalquiloC0-6 o R11SO2alquiloC1-6; R7 es alquiloC1-6, arilC6-10alquiloC0-6, heteroarilC5-6alquiloC0-6, cicloalquilC3-7alquiloC0-6 o haloalquiloC1-6; R8 es H, alquiloC1-6, haloalquiloC1-6, cicloalquilC3-7alquiloC0-6, arilC6-10alquiloC0-6 o heteroarilC5-6alquilC0-6; o R7 y R8 juntos forman un heteroariloC5-6 o un heterocicloalquiloC3-7; donde cualquier arilo y heteroarilo bajo R1, R3, R7 y R8 puede estar sustituido con 1 o varios grupos seleccionados independientemente de H, halogeno, hidroxilo, haloalquiloC1-6, CN, OR10, alquiloC1-6, oxo, SR10, CON(R10)2, N(R10)COR11, SO2R11, SOR11, N(R10)2 y COR11; R9 es H, hidroxilo, halogeno, alquiloC1-6, alcoxiC1-6alquiloC0-3, haloalquiloC1-6, COR11, CON(R10)2, N(R10)COR11, SR10 SOR11, CN o SO2R11; R10 es H, alquiloC1-6 o haloalquiloC1-6; R11 es alquiloC1-6 o haloalquiloC1-6; o R10 y R11 juntos forman un heterocicloalquiloC3-7, el cual puede estar sustituido con uno o varios grupos seleccionados independientemente de H, halogeno, hidroxilo, alquiloC1-3, alcoxiC1-3 y ciano; y R12 es H, alquiloC1-6, haloalquiloC1-6, COR11 o SO2R11; o sus sales, solvatos o sales solvatadas.