Patent AR-069636-A1 (AR)
Title: Triazolo triazinas y triazolopirazinas sustituidas, procedimiento para su preparacion, medicamentos que las contienen y uso de las mismas para el tratamiento y/o profilaxis de trastornos hematologicos,tales como neutropenias y leucopenias.
Filed: 2008-12-09
Abstract: Reivindicacion 1: Compuesto de la formula (1) en la que u representa N, V representa CR12, w representa N, A representa CR15; o u representa N, v representa N, w representa CR16, A representa N, donde R12 representa hidrogeno, hidroxilo, amino, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, (alquil C1-4)amino, (alquil C1-4)carbonilo, (alcoxi C1-4)carbonilo, (alquil C1-4)aminocarbonilo, (alquil C1-4)carbonilamino, alquil C1-4-sulfonilamino, heterociclilcarbonilo de 5 o 6 miembros, -CH2R13 o -CH2CH2R14, donde heterociclilcarbonilo está sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente uno de otro del grupo constituido por halogeno, oxo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, (alquil C1-4)amino, (alquil C1-4)carbonilo, (alcoxi C1-4)-carbonilo y (alquil C1-4)aminocarbonilo, y donde alcoxi, alquilamino, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino y alquilsulfonilamino pueden estar sustituidos con un sustituyente, seleccionándose el sustituyente del grupo constituido por hidroxilo, amino, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, alcoxi C1-4, (alquil C1-4)amino, (alcoxi C1-4)carbonilo, (alquil C1-4)aminocarbonilo, alquil C1-4-carbonilamino, heterociclilo de 5 o 6 miembros y fenilo, donde fenilo puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente uno de otro del grupo constituido por halogeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, aminocarbonilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, (alquil C1-4)amino, (alquil C1-4)carbonilo, (alcoxi C1-4)carbonilo, (alquil C1-4)aminocarbonilo y (alquil C1-4)carbonilamino, y donde heterociclilo puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente uno de otro del grupo constituido por halogeno, oxo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, (alquil C1-4)amino, (alquil C1-4)carbonilo, (alcoxi C1-4)-carbonilo y (alquil C1-4)aminocarbonilo, y donde R13 representa hidroxilo, amino, ciano, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, alcoxi C1-4, (alquil C1-4)amino, (alcoxi C1-4)carbonilo, (alquil C1-4)aminocarbonilo, (alquil C1-4)carbonilamino o heterociclilo de 5 o 6 miembros, donde alcoxi, alquilamino, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo y alquilcarbonilamino pueden estar sustituidos con un sustituyente, seleccionándose el sustituyente del grupo constituido por hidroxilo, amino, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, alcoxi C1-4, (alquil C1-4)amino, (alcoxi C1-4)carbonilo, (alquil C1-4)aminocarbonilo y (alquil C1-4)carbonilamino, y donde heterociclilo puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente uno de otro del grupo constituido por halogeno, oxo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, (alquil C1-4)amino, (alquil C1-4)carbonilo, (alcoxi C1-4)-carbonilo y (alquil C1-4)aminocarbonilo, y donde R14 representa hidroxilo, amino, ciano, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, alcoxi C1-4, (alquil C1-4)amino, (alcoxi C1-4)carbonilo, (alquil C1-4)aminocarbonilo, (alquil C1-4)carbonilamino o heterociclilo de 5 o 6 miembros, donde alcoxi, alquilamino, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo y alquilcarbonilamino pueden estar sustituidos con un sustituyente, seleccionándose el sustituyente del grupo constituido por hidroxilo, amino, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, alcoxi C1-4, (alquil C1-4)amino, (alcoxi C1-4)carbonilo, (alquil C1-4)aminocarbonilo y (alquil C1-4)carbonilamino, y donde heterociclilo puede estar sustituido con 1 a 2 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente uno de otro del grupo constituido por halogeno, oxo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, (alquil C1-4)amino, (alquil C1-4)carbonilo, (alcoxi C1-4)-carbonilo y (alquil C1-4)aminocarbonilo, R15 representa hidrogeno, halogeno, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-3, metoxi, metiltio o ciclopropilo, R16 representa hidrogeno o metilo; representa un resto del grupo de formulas (2) en las que * es el punto de union al heterociclo, n representa el numero 0 o 1; X representa NR10, S u O, donde R10 representa hidrogeno, alquilo C1-3 o ciclopropilo, Y representa NR11 o S, donde R11 representa hidrogeno, alquilo C1-3 o ciclopropilo, R3 representa pirid-2-ilo, pirimid-2-ilo, 2-aminopirimid-4-ilo, 2-(mono-(alquil C1-4)-amino)pirimid-4-ilo, 2-(mono-cicloalquilamino C3-4)pirimid-4-ilo, piridazin-3(2H)-on-6-ilo; 1,3-oxazol-2-ilo, 1,3-oxazol-4-ilo, 1,2,4-oxadiazol-3-ilo, 1,2,3-oxadiazol-4-ilo, 1,3-tiazol-2-ilo, 1,3-tiazol-4-ilo, 1H-1,2,4-triazol-5-ilo, 2,4-dihidro-3H-1,2,4-triazol-3-on-5-ilo o 1,2-pirazol-5-ilo, donde pirid-2-ilo, pirimid-2-ilo, 1,3-oxazol-2-ilo, 1,3-oxazol-4-ilo, 1,3-tiazol-2-ilo y 1,3-tiazol-4-ilo están sustituidos con 1 o 2 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente uno de otro del grupo constituido por halogeno, ciano, nitro, amino, trifluorometilo, trifluorometoxi, aminocarbonilo, trifluorometilcarbonilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, (alquil C1-4)amino, cicloalquilamino C3-4, (alquil C1-4)carbonilo, (alcoxi C1-4)carbonilo, (alquil C1-4)aminocarbonilo y ciclo alquilcarbonilo C3-6, donde alquilo, alcoxi, alquilamino, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquilaminocarbonilo y cicloalquilcarbonilo pueden estar sustituidos con un sustituyente, seleccionándose el sustituyente del grupo constituido por halogeno, ciano, hidroxilo, amino, trifluorometilo y cicloalquilo C3-5, y donde 2-aminopirimid-4-ilo, 2-(mono-(alquil C1-4)-amino)pirimid-4-ilo, 2-(mono-C3-4-cicloalquilamino)pirinlid-4-ilo, piridazin-3(2H)-on-6-ilo, 1,2,4-oxadiazol-3-ilo, 1,2,3-oxadiazol-4-ilo, 1H-1,2,4-triazol-5-ilo, 2,4-dihidro-3H-1,2,4-triazol-3-on-5-ilo y 1,2-pirazol-5-ilo pueden estar sustituidos con un sustituyente, seleccionándose el sustituyente del grupo constituido por halogeno, ciano, nitro, amino, trifluorometilo, trifluorometoxi, aminocarbonilo, trifluorometilcarbonilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, (alquil C1-4)amino, cicloalquilamino C3-4, (alcoxi C1-4)carbonilo, (alquil C1-4)aminocarbonilo y cicloalquilcarbonilo C3-6, R4 representa hidrogeno, alquilo C1-3 o ciclopropilo, R5 representa hidrogeno o alquilo C1-3, R6 representa hidrogeno, alquilo C1-3 o ciclopropilo, R7 representa hidrogeno o alquilo C1-3, R8 representa hidrogeno, alquilo C1-3 o ciclopropilo, R9 representa hidrogeno o alquilo C1-3, R2 representa arilo C5-10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros, donde arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente uno de otro del grupo constituido por hidroxilo, hidroximetilo, amino, halogeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, aminocarbonilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, (alcoxi C1-4)metilo, (alquil C1-4)amino, (alquil C1-4)-aminometilo, (alquil C1-4)carbonilo, (alcoxi C1-4)carbonilo, (alquil C1-4)aminocarbonilo, (alquil C1-4)carbonilamino, (alquil C1-4)sulfonilo, (alquil C1-4)sulfonilamino, (alquil C1-4)-aminosulfonilo, fenilo, benciloxi, heterociclilo de 5 o 6 miembros, heterociclilcarbonilo de 5 o 6 miembros, heterociclilmetilo de 5 o 6 miembros y heteroarilo de 5 o 6 miembros, donde fenilo, benciloxi, heterociclilo, heterociclilcarbonilo, heterociclilmetilo y heteroarilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente uno de otro del grupo constituido por halogeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, aminocarbonilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, (alquil C1-4)amino, (alquil C1-4)carbonilo, (alcoxi C1-4)carbonilo, (alquil C1-4)aminocarbonilo y (alquil C1-4)carbonilamino, o dos de los sustituyentes en arilo junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un 1,3-dioxolano o 1,4-dioxano; o una de sus sales, sus solvatos o los solvatos de sus sales.