Patent PL-171609-B1 (PL)
Inventor: SHETH NITIN V
IPC: G02B6/42
Filed: 1993-03-01
Abstract: 1. Preparat farmaceutyczny w postaci kapsulek zawierajacy minocykline, zapewniajacy terapeutycznie skuteczne stezenie minocykliny lub jej nietoksycznej kwasnej soli addycyjnej we krwi w ciagu 24 godzin, znam ienny tym, ze kapsulka zawiera (A) 51-80 czesci wagowych na 100 czesci wagowych (A) 1 (B) lacznie granulek do szybkiego uwalniania w srodowisku pH ponizej 3,9 zawierajacych 10-70 czesci wagowych minocykliny 130-90 czesci wagowych co najmmej jednej farmaceutycznie dopuszczalnej zaróbki oraz (B) 20-49 czesci wagowych na 100 czesci wagowych (A) 1 (B) lacznie sferycznych granulek zawierajacych 10-80 czesci wagowych minocykliny i 20-90 czesci wagowych co najmniej jednej farmaceutycznie dopuszczalnej zaróbki powleczonych jednolita powloka stanowiaca 5-35 czesci wagowych na 100 czesci wagowych leku 1 zaróbki laczenia, wrazliwa na pH zlozona z mieszaniny co najmniej 2 polimerów, z których jeden jest niewrazliwy na pH i szybko ulega erozji w wodzie, a drugi jest wrazliwy na pH i ulega erozji w srodowisku o pH w zakresie 4,5-6,5, pozwalajaca na uwalnianie pewnej czesci leku w srodowisku o pH w zakresie 1,0-3,0, a pozostalej czesci szybko w srodowisku o pH w zakresie 4,5-6,5. 10. Sposób wytwarzania preparatu farmaceutycznego w postaci kapsulek zawierajacego minocyklme, zapewniajacego terapeutycznie skuteczne stezenie minocykliny lub jej kwasnej soli addycyjnej we krwi w ciagu 24 godzin, znam ienny tym, ze (I) wytwarza sie granulki do szybkiego uwalniania poprzez zmieszanie 30-90 czesci wagowych co najmniej jednej farmaceutycznie dopuszczalnej zaróbki i 10-70 czesci wagowych minocykliny lub jej nietoksycznej kwasnej soli addycyjnej, zgranulowanie otrzymanej mieszaniny w obecnosci cieczy granulacyjnej, poddanie utworzonego granulatu wytlaczaniu, sferonizacje produktu wytlaczania z utworzeniem granulek do szybkiego uwalniania, przystosowanych do uwalniania calej ilosci minocykliny lub jej soli w srodowisku o pH ponizej 3,9 oraz wysuszenie otrzymanych granulek, oraz (II) wytwarza sie powleczone granulki poprzez zmieszanie 20-90 czesci wagowych co najmniej jednej farmaceutycznie dopuszczalnej zaróbki, która moze byc taka sama lub inna niz zaróbka stosowana przy wytwarzaniu granulek do szybkiego uwalniania i 10-80 czesci wagowych minocykliny lub jej nietoksycznej kwasnej soli addycyjnej, zgranulowanie otrzymanej mieszaniny w obecnosci cieczy granulacyjnej, poddanie utworzonego granulatu wytlaczaniu, sferomzacje produktu wytlaczania z utworzeniem prekursorów powleczonych kulistych granulek, wysuszenie prekursorów, powleczenie prekur- sorów jednolita powloka zlozona z mieszaniny co najmniej dwóch polimerów, z których jeden jest niewrazliwy na pH 1 szybko ulega erozji w wodzie, a drugi jest wrazliwy na pH i ulega erozji w srodowisku o pH wzakresie 4,5-6,5, a nastepnie formuluje sie z powyzszych skladników preparat farmaceutyczny do regulowanego uwalniania leku, w postaci kapsulki stanowiacej dawke jednostkowa do podawania doustnego, przez co n ajm n iej czesciowe wypelnienie kapsulek o foremkach twardych lub miekkich 51-80 czesciami W agowymi granulek do szybkiego uwalniania wytworzonych w etapie (I) i 20-49 czesciami w agow ym l granulek do powolnego uwalniania wytworzonych w etapie (II), po czym ewentualnie nastepuje proces szczelnego zamkniecia kapsulek. PL PL PL PL PL PL PL PL