Patent AR-044470-A1 (AR)
Title: Derivados de pirrol sustituidos
Inventor: SALMAN MOHAMMAD
IPC: A61K31/366
Filed: 2004-05-31
Abstract: Se proporcionan procesos para la preparación de compuestos revelados, intermediarios, composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos y métodos para tratar enfermedades relacionadas con el colesterol y síntomas relacionados. Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula (1), sus sales farmacéuticamente aceptables, solvatos farmacéuticamente aceptables, tautómeros, racematos, enantiómeros puros, prodrogas, metabolitos, polimorfos, diastereoisómeros u óxidos-N, en donde Y es un compuesto de fórmula (2) ó (3); R1 puede ser C1-6, C3-6, u opcionalmente fenil sustituido (en donde hasta tres sustituyentes se seleccionan independientemente de halógenos, alquilo C1-6, ciano, o perfluoroalquilo C1-3); R2 puede ser fenilo opcionalmente sustituido (en donde hasta tres sustituyentes se seleccionan independientemente de ciano, acetilo, u opcionalmente amino sustituido, en donde hasta dos amino sustituyentes se seleccionan independientemente de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, acetilo, o sulfonamida); R3 puede ser sustituido opcionalmente por alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6 (en donde los sustituyentes se seleccionan independientemente de halógenos, hidroxilo, alcoxi C1-3 e hidroxilo protegido); R3 también puede ser -NR8R9, en donde R8 y R9 se sustituyen opcionalmente por alquilo C1-6 (en donde el/los sustituyente(s) opcionales se seleccionan de halógenos, hidroxi, alcoxi C1-3 e hidroxilo protegido); R4 puede ser un compuesto de fórmula (4) en donde R5 y R6 son independientemente H; alquilo C1-6 alquilo o cicloalquilo C3-6, arilo o aralquilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes se seleccionan de halógenos, ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido (en donde hasta dos sustituyentes se seleccionan independientemente de hidroxilo, hidroxilo protegido, y halógeno(s), amino opcionalmente sustituido (en donde hasta dos sustituyentes se seleccionan independientemente de SO2R7, COR7, o CONHR7, en donde R7 es alquilo C1-6 o arilo), o acetilo, trifluorometilo, o alcoxicarbonilo C1-6, o R5 y R6 conjuntamente forman un anillo integrado 5-7 con uno o más heteroátomos opcionales en donde el/los heteroátomo(s) se seleccionan independientemente de N, O y S; o R4 puede ser un heterociclo mono-, bi- o tricíclico opcionalmente sustituido que tiene uno o más heteroátomo(s) en donde dicho(s) heteroátomo(s) se selecciona(n) independientemente de O, N y S, y los sustituyentes opcionales se seleccionan independientemente de halógenos, hidroxi, hidroxilo protegido, alcoxi C1-3, ciano, perfluoroalquilo C1-3, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6, arilo o aralquilo opcionalmente sustituido en donde los sustituyentes se seleccionan independientemente de halógenos, hidroxi, hidroxilo protegido, alcoxi C1-3, ciano, o C1-3perfluoroalquilo; y las sales farmacéuticamente aceptables, tautómeros, racematos, enantiómeros puros o diastereoisómeros, y solvatos de los compuestos de la fórmula (1) con la salvedad que R2 es fenil solamente cuando (1) R5 o R6 es cicloalquilo C3-6 o fenilo sustituido con acetilo, alquilo, cicloalquilo, hidroxialquilo, alquilsulfonamido, acetamido o (2) cuando R5 y R6 conjuntamente forman un anillo integrado 5-7 con o sin uno o más heteroátomos en donde el/los heteroátomo(s) se seleccionan de N, O y S o (3) cuando R5 o R6 es aralquilo opcionalmente sustituido con halógenos, ciano, alquilo C1-6, alquilo halogenado C1-6 o (4) cuando R4 se sustituye opcionalmente por heterociclos mono-, bi- o tricíclico que tienen uno o más heteroátomo(s) (en donde los sustituyentes opcionales se seleccionan independientemente de halógenos, hidroxi, hidroxilo protegido,. alcoxi C1-3, ciano, perfluoroalquilo de uno a tres átomos de carbono, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, arilo u opcionalmente aralquilo sustituido (en donde los sustituyentes aralquilo se seleccionan independientemente de halógenos, hidroxi, hidroxilo protegido, alcoxi C1-3, ciano, o perfluoroalquilo C1-3.