Patent ES-2188184-T3 (ES)
Title: Compuestos de beta-carbolinas.
Inventor: THURIEAU CHRISTOPHE ALAIN
IPC: A61P25/28
Filed: 1999-06-08
Granted: 2003-06-16
Abstract: Un compuesto de fórmula (I), **(Fórmula)** las mezclas racémico - diastereoméricas y los isómeros ópticos de dicho compuesto de fórmula (I), las sales o profármacos farmacéuticamente aceptables del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho profármaco, en donde ------ representa un enlace opcional; X es N o N - R4, donde X es N cuando ambos enlaces opcionales están presentes y X es N - R4 cuando los enlaces opcionales no están presentes; R1 es: H, - (CH2)m - C(O) - (CH2)m - Z1, - (CH2)m - Z1, - (CH2)m - O - Z1 o alquil(C0 - C6) C(O) - NH - (CH2)m - Z3; Z1 es un resto opcionalmente sustituid escogido entre el grupo formado por: alquilo(C1 - C12), benzo[b]tiofeno, fenilo, naftilo, benzo[b]furanilo, tiofeno, isoxazolilo, indolilo, **(Fórmula)** R2 es: alquilo(C1 - C12), alquil(C0 - C5) - C(O) - O - Z5, alquil(C0 - C6) - C(O) - NH - (CH2)m - Z3 o fenilo opcionalmente sustituido; Z5 es: H, alquilo(C1 - C12) o (CH2)m - arilo; Z3 es: amino, alquil(C1 - C12)amino, N, N - di - alquil(C1 -C12)amino, - NH - C(O) - O - (CH2)m fenilo, - NH - C(O) - O - (CH2)m - alquilo(C1 - C6) o un resto opcionalmente sustituido escogido entre el grupo formado por: imidazolilo, piridinilo y morfolinilo, piperidinilo, piperacinilo, pirazolidinilo, furanilo y tiofeno R3 es: H; R4 es: H, - C(=Y) - N(X1X2), C(=O)X2 o X2; Y es: O o S; X2 es: - (CH2)m - Y1 - X3 0 X3 es: H o un resto opcionalmente sustituido escogido entre el grupo formado por: alquilo(C1 C12), cicloalquilo(C3 - C8), alcoxi(C1 - C12), ariloxi, alquil(C1 - C12) - amino, N, N - di - alquil(C1 C12) - amino, - CH - di - alcoxi(C1 - C12) o fenilo; R5 es: alquilo(C1 - C12), - (CH2), , , , - Y1 - (CH2), , , , - fenil - (X1), , , , cicloalquilo(C3 - C12), - (CH2), , , , S - alquilo(C1 - C12), alquil(C1 - C12) - S - S - alquilo(C1 - C12), - (CH2)m - alquenilo(C1 - C12) o un resto opcionalmente sustituido escogido entre el grupo formado por: fenilo, furanilo, tiofeno, pirrolilo, piridinilo y **Fórmula** Y1 es: O, S, NH o un enlace; R6 es H o SO2 - fenilo; R7 es H, alquilo opcionalmente sustituido con alcoxi o dialquilamino; en donde un resto opcionalmente sustituido un fenilo opcionalmente sustituido, se sustituye opcionalmente por uno o más sustituyentes, cada uno escogido independientemente entre el grupo formado por: Cl, F, Br, I, CF3, NO2, OH, SO2NH2, CN, N3, - OCF3, alcoxi(C1 - C12), - (CH2), , , , - fenil - (X1), , , , - NH - CO - alquilo(C1 - C6), - S - fenil - (X1), , , , O - (CH2), , , . - fenil - (X1), , , , - (CH2), , , . - C(O) O - alquilo(C1 - C6), - (CH2), , , , , - C(O) - alquilo(C1 - C6), - O - (CH), , , , , - NH - alquilo(C1 - C6), - O - (CH2)-, , , , - N - di - (alquilo(C1 - C6)) y alquil(C0 - C12) - (X1)n; X1, cada vez que aparezca se escoge independientemente entre el grupo formado por: hidrógeno, Cl, F, Br, I, NO2, OH, - CF3, - OCF3 - , alquilo(C1 - C12), alcoxi(C1 - C12), - S - alquilo(C1 - C6), - (CH2)-, , , , - amino, - (CH2)-, , , , - NH - alquilo(C1 - C6), - (CH2)-, , , , - N - di - (alquilo(C1 - C6)),- (CH2)-, , , , fenilo y, - (CH2)-, , , , - NH - cicloalquilo(C3 - C6); m, cada vez que aparezca, es independientemente 0 ¿ o un número entero entre 1 y 6; y n, cada vez que aparezca, es independientemente un número entero entre 1 y 5.