Patent AR-061222-A1 (AR)
Title: Derivados de 2-oxo-piridina, 2-oxo-quinolina y 2-oxo-isoquinolina, composiciones farmaceuticas que los comprenden y el uso de los mismos en medicamentos para tratar enfermedades mediadas por la scd.
Filed: 2007-06-04
Abstract: Derivados heterocíclicos que modulan la actividad de la estearoil-CoA-desaturasa. También se abarcan medicamentos que utilizan a estos derivados con el fin de modular la actividad de la estearoil-CoA-desaturasa, y composiciones farmacéuticas que comprenden estos derivados. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en donde, V se selecciona a partir de -N(R5)C(O)-, -C(O)N(R5)-, -OC(O)N(R5)-, -N(R5)C(O)O-, -N(R5)C(O)N(R5)-, -O-, -N(R5)-, -S-, -S(O)t-, -N(R5)S(O)t, -S(O)tN(R5)-, - OS(O)2-, -OS(O)2N(R5)-, -C(O)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -N(R5)C(=N(R5a))NR5-, -N(R5)C(=S)NR5-, -N(R5)((R5a)N=)C -, -C(=N(R5a))N(R5)-, alquileno, alquenileno, alquinileno, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo, o un enlace directo; W se selecciona a partir de -N(R5)C(O)-, -C(O)N(R5)-, -OC(O)N(R5)-, -N(R5)C(O)O-, -N(R5)C(O)N(R5)-, -O-, -N(R5)-, -S-, -S(O)t-, -N(R5)S(O)t, -S(O)tN(R5)-, -OS(O)2-N(R5), -C(O)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -N(R5)C(=N(R5a))NR5-, -N(R5)((R5a)N=)C-, -C(=N(R5a))N(R5)- , arilo, heteroarilo, heterociclilo, alquinileno, alquenileno, alquileno, o un enlace directo; X se selecciona a partir de C(H) o N; Y se selecciona a partir de S, O, N(H) o N(CH3); p es 0, 1, 2, o 3; t es 1 o 2; R1 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, hidroxi-alquilo, alcoxi-alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclil-alquilo, heteroarilo, y heteroaril-alquilo; o R1 es una estructura de multiples anillos que tiene de 2 a 4 anillos, en donde los anillos se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en cicloalquilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo, y en donde algunos o todos los anillos pueden fusionarse unos con otros; R2 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, hidroxi-alquilo, alcoxi-alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, halo-alquilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclil- alquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo; o R2 es una estructura de multiples anillos que tiene de 2 a 4 anillos, en donde los anillos se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en cicloalquilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo, y en donde algunos o todos los anillos pueden fusionarse unos con otros; R3 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alquenilo, alcoxilo, hidroxi-alquilo, alcoxi-alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterociclilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, halogeno, halo-alquilo, halo-alcoxilo, ciano, y -N(R5)2; R4 se selecciona a partir del grupo que consiste en alquilo, hidroxi-alquilo, cicloalquil-alquilo, aralquilo, halogeno, haloalquilo, -OCF3, - OC(H)F2, y ciano; o dos grupos R4 adyacentes, junto con los átomos de carbono con los que están unidos, pueden formar un cicloalquilo, heterociclilo, arilo, o heteroarilo, y los grupos R4 restantes, si están presentes, son como se describe anteriormente; R5 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrogeno, arilo, alquilo, heteroarilo, heterociclilo, halo-alquilo, hidroxi-alquilo, cicloalquil-alquilo, y aralquilo; R5a se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, cicloalquil-alquilo, y ciano; un estereoisomero, enantiomero, o tautomero del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, una composicion farmacéutica del mismo, o un pro-fármaco del mismo.