Patent AR-071284-A1 (AR)
Title: Compuestos heterociclicos con uniones puente y metodos para usarlos
Inventor: CHAKRAVARTY SARVAJIT
Filed: 2009-03-25
Abstract: Compuestos que se pueden usar para modular un receptor de histamina en un individuo. Se describen estos compuestos, que incluyen compuestos heterocíclicos [4,3-b] indol con uniones puente. También se proveen composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos, así como métodos para usar los compuestos en diversas aplicaciones terapéuticas, entre las que se incluye el tratamiento de un trastorno cognitivo, un trastorno psicotico, un trastorno mediado por neurotransmisores y/o un trastorno nervioso. También se provee un conjunto de elementos que comprende al compuesto e instrucciones de uso. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1) en donde R1 es H, alquilo C1-8 no sustituido, alquenilo C2-8 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-8 sustituido o no sustituido, perhaloalquilo, acilo, carbonilalcoxi, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido. heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, acilamino, sulfonilamino, sulfonilo o carbonilalquilenalcoxi; R2 es H o alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, cada R3a y R3b es en forma independiente H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, halo, ciano, nitro, hidroxilo, alcoxi, amino, amino sustituido, cicloalquilo, acilamino o aciloxi o R3a y R3b se toman juntos para formar una unidad cicloalquilo o una unidad carbonilo; cada X7, X8, X9 y X10 es en forma independiente N o CR4, m y q son en forma independiente 0 o 1; p es 1 o 2; n es 1 o 0, con la salvedad de que n es 0 solamente cuando Q es un heterociclo sustituido en donde el heterociclo sustituido es una lactama; cada R4 es en forma independiente H, hidroxilo, nitro, ciano, halo. perhaloalquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-8 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-8 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, perhaloalcoxi C1-8, alcoxi C1-8, ariloxi, carboxilo, tiol, carbonilalcoxi, heterociclilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, tioalquilo, amino sustituido o no sustituido, acilamino, aminoacilo, aminocarbonilamino, aminocarboniloxi, aminosulfonilo, sulfonilamino, sulfonilo, carbonilalquilenalcoxi, alquilsulfonilamino o acilo; cada R8a, R8b, R8e, R8d, R8e y R8f es en forma independiente H, hidroxilo, alquilo C1-8, perhaloalquilo C1-8, carboxi, carbonilalcoxi, se toma junto con el carbono al cual está unido y un R8(a-f) geminal para formar una unidad cicloalquilo o una unidad carbonilo, se toma junto con un R8(a-f) geminal para formar un metileno o un metileno sustituido, se toma junto con un R8(a-f) vecinal y los átomos de carbono a los cuales están unidos para formar una unidad cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-8 sustituido o no sustituido o heterociclilo sustituido o no sustituido o se toma junto con un R8(a-f) vecinal para formar un enlace, con la salvedad de que cuando un R8(a-f) se toma junto con un R8(a-f) vecinal para formar un enlace, el R8(a-f) geminal es distinto de hidroxilo; R10 es H o a alquilo C1-8 sustituido o no sustituido; Q es un arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, amino, amino sustituido, alcoxi, aminoacilo, aciloxi, carbonilalcoxi, aminocarbonilalcoxi, acilamino, carboxi, alquinilo a ciano; o una sal a solvato del mismo.