Patent ES-2351183-T3 (ES)
Title: Composiciones farmacéuticas que contienen derivados de 3-amino-azetidina, nuevos derivados y su preparación.
Inventor: BOUQUEREL JEAN
IPC: A61P25/28
Filed: 2001-03-01
Granted: 2011-02-01
Abstract: Composición farmacéutica que contiene como ingrediente activo un compuesto de fórmula: **(Ver fórmula)** en la que R1 representa un radical -NHCOR4 o -N(R5)-Y-R6, Y es CO o SO2, R2 y R3, idénticos o diferentes, representan bien un grupo aromático elegido entre fenilo, naftilo e indenilo, estando estos grupos aromáticos sin sustituir o sustituidos con uno o varios halógeno, alquilo, alcoxi, formilo, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, -CO-alk, ciano, -COOH, -COOalk, -CONR7R8, -CO-NH-NR9R10, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, hidroxialquilo, o -alk-NR7R8; bien un grupo heteroaromático elegido entre los ciclos benzofurilo, benzotiazolilo, benzotienilo, benzoxazolilo, cromanilo, 2,3-dihidrobenzofurilo, 2,3-dihidrobenzotienilo, pirimidinilo, furilo, imidazolilo, isocromanilo, isoquinolilo, pirrolilo, piridilo, quinolilo, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolilo, tiazolilo y tienilo, pudiendo estar estos grupos heteroaromáticos sin sustituir o sustituidos con un halógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, -COOH, -COOalk, -CO-NH-NR9R10, -CONR7R8, -alk-NR9R10, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo o hidroxialquilo, R4 representa un radical -alk-SO2-R11, -alk-SO2-CH=CH-R11, Het sustituido con -SO2 R11 o fenilo sustituido con -SO2-R11 o -alk-SO2-R11, R5 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, R6 representa un radical fenilalquilo, Het o Ar, R7 y R8, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo o bien R7 y R8 forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un heterociclo mono o bicíclico saturado que tiene de 3 a 10 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo diferente elegido entre oxígeno, azufre y nitrógeno y que está sustituido opcionalmente con uno o varios radicales alquilo, R9 y R10, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, -COOalk, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, -alk-O-alk o hidroxialquilo o bien R9 y R10 forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un heterociclo mono o bicíclico saturado o insaturado que tiene de 3 a 10 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo diferente elegido entre oxígeno, azufre y nitrógeno y que está sustituido opcionalmente con uno o varios radicales alquilo, -COalk, -COOalk, -CO-NHalk, -CS-NHalk, oxo, hidroxialquilo, -alk-O-alk o -CO-NH2, R11 representa un radical alquilo, Ar o Het, Ar representa un radical fenilo, naftilo o indenilo, estando estos radicales sustituidos opcionalmente con uno o varios halógeno, alquilo, alcoxi, ciano, -CO-alk, -COOH, -COOalk, -CONR12R13, -CO-NH-NR14R15, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, -alk-NR14R15, -NR14R15, alquiltioalquilo, formilo, hidroxi, hidroxialquilo, Het, -O-alk-NH-cicloalquilo, OCF3, CF3, -NH-CO-alk, -SO2NH2, -NH-COCH3, -NH-COOalk, Het o bien sobre 2 átomos de carbono adyacentes con un dioximetileno, Het representa un heterociclo mono o bicíclico insaturado o saturado, que tiene de 3 a 10 miembros y que contiene uno o varios heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno sustituido opcionalmente con uno o varios alquilo, alcoxi, vinilo, halógeno, alcoxicarbonilo, oxo, hidroxi, OCF3 o CF3, estando los heterociclos nitrogenados opcionalmente en su forma N-oxidada, R12 y R13, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo o bien R12 y R13 forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un heterociclo mono o bicíclico saturado que tiene de 3 a 10 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo diferente elegido entre oxígeno, azufre y nitrógeno y que está sustituido opcionalmente con uno o varios radicales alquilo, R14 y R15, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, -COOalk, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, -alk-O-alk, hidroxialquilo o bien R14 y R15 forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un heterociclo mono o bicíclico saturado o insaturado que tiene de 3 a 10 miembros, que contiene opcionalmente un heteroátomo diferente elegido entre oxígeno, azufre y nitrógeno y que está sustituido opcionalmente con uno o varios radicales alquilo, -COalk, -COOalk, -CO-NHalk, -CS-NHalk, oxo, hidroxialquilo, -alk-O-alk, -CO-NH2, alk representa un radical alquilo o alquileno, los radicales y partes alquilo y alquileno y los radicales y partes alcoxi tienen cadena lineal o ramificada y contienen de 1 a 6 átomos de carbono y los radicales cicloalquilo contienen de 3 a 10 átomos de carbono, un isómero óptico de dicho compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.