Patent ES-2651682-T3 (ES)
Title: Moduladores de cinasa novedosos
Inventor: MUTHUPPALANIAPPAN MEYYAPPAN
IPC: C07D487/04
Filed: 2010-11-03
Granted: 2018-01-29
Abstract: Un compuesto de fórmula (IA-I), (IA-II), (IA-III) o (IA-IV): **Fórmula** o un tautómero del mismo, N-óxido del mismo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde cada aparición de R se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, -ORa1, CN, alquilo C-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir, y un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir; R1 2 1-y Rpueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno y alquilo C6 sustituido o sin sustituir, o R1 2 1 2 a y Rdirectamente ligados a un átomo en común, pueden unirse para formar un grupo oxo (>=O) o un anillo de 3 a 10 miembros saturado o no saturado, sustituido o sin sustituir (que incluye el átomo de carbono al cual Ry Restán ligados), que puede incluir opcionalmente uno o más heteroátomos que pueden ser los mismos o diferentes y se seleccionan de entre O, NRy S; Cy1 es un grupo monocíclico seleccionado de cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir y heteroarilo sustituido o sin sustituir; cada aparición de Ra 1-6puede ser la misma o diferente y se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo (C) sustituido o -NRcRd (donde Rc y Rd son independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo (C1-6) sustituido o sin sustituir y alcoxi (C1-6)) y -ORc (donde Rc es alquilo (C1-6) sustituido o sin sustituir); n es un número entero de 1 a 4; y c es 0, 1 o 2, cada aparición de X se selecciona independientemente entre CR3 o N, donde R3 es hidrógeno, hidroxi, halógeno, -NH2, yodo, ciano, alquilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, o heteroarilo sustituido o sin sustituir; y donde el término sustituido se refiere a una sustitución seleccionada entre hidrógeno, hidroxi, halógeno, carboxilo, ciano, nitro, oxo (>=O), tio(>=S), alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, -COORx, -C(O)Rx, -C(S)Rx, -C(O)ONRxRy, -NRxCONRyRz, - N(Rx)SORy, -N(Rx)SO2Ry, -(>=N-N(Rx)Ry), -NRx C(O)ORy, -NRxRy, -NRxC(O)Ry-, -RxC(S)Ry, -NRxC(S)NRyRz, -SONRxRy-, -SO2NRxRy-, -ORx, -ORxC( O)NRyRZ, - ORxC(O)ORy-, -OC(O)Rx, -OC(O)NRxRy, -RxNRyC(O)Rz, -RxORy, -RxC(O)ORy, - RxC(O)NRyRz, -RxC(O)Rx, -RxOC(O)Ry, -SRx, -SORx, -SO2Rx, y -ONO2, donde Rx, Ry y Rz en cada uno de los anteriores grupos pueden ser un átomo de hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, amino sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, anillo heterociclilalquilo sustituido, heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, anillo heterocíclico sustituido o sin sustituir, o dos cualquiera de Rx, Ry y Rz junto con un átomo común al que están enlazados pueden unirse para formar un anillo de 3-10 miembros, saturado o insaturado, sustituido o sin sustituir, que opcionalmente puede incluir heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan entre O, NRX o S donde los sustituyentes en los grupos "sustituidos" anteriormente mencionados no pueden sustituirse adicionalmente.