Patent AR-107099-A1 (AR)
Title: Compuestos espiro-[indolin heterocicloalcano] como inhibidores de la fosfodiesterasa
Inventor: CHRISTIAN DR HESSLINGER
IPC: C07D491/20
Filed: 2016-12-21
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) caracterizado porque A, B y C representan en forma independiente CH o N; m es 0, 1, 2 ó 3 y n es 0, 1, 2 o 3, con la salvedad de que la suma de (m + n) sea 2, 3 ó 4; L se selecciona del grupo que consiste en C(=O)NR², S(=O), S(=O)₂, S(=O)₂NR², P(=O)(R²), O ó una unión; R¹ se selecciona de C₁₋₆-alquilo, no sustituido o mono- o polisustituido; o cicloalquilo C₃₋₆ o heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, en cada caso instituido o mono o polisustituido; R² se selecciona de H o alquilo C₁₋₆, no sustituido o mono- o polisustituido; o R¹ y R² junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un heterocicloalquilo de 3 a 12 miembros, donde dicho heterocicloalquilo de 3 a 12 miembros puede contener uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados del grupo que consiste en O, S y N y pueden ser mono- o bicíclicos y donde dicho heterocicloalquilo de 3 a 12 miembros está instituido o es mono o polisustituido; G representa un fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros donde dicho fenilo o dicho heteroarilo de 5 a 6 miembros no está sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes Z; donde Z en cada ocurrencia se selecciona del grupo que consiste en halógeno, OH, CN, SH, NO₂, C₁₋₆-alquilo, C₂₋₆-alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, C₁₋₆-hidroxialquilo, C₁₋₆-cianoalquilo, C₁₋₆-alcoxi, C₁₋₆-tioalquilo, C₁₋₆-haloalquilo, (C₁₋₆-alcoxi)-(C₁₋₆alquilenilo), (C₁₋₆-alcoxi)-C₁₋₆-alcoxi, C₁₋₆-tiohaloalquilo, C₁₋₆-haloalcoxi, (C₁₋₆-tioalquil)-(C₁₋₆-alquenilo), C₃₋₆-cicloalquilo, (C₃₋₆-cicloalquil)-(C₁₋₃-alquilenilo), heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, (heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros)-(C₁₋₃-alquilenilo), dicho C₃₋₆-cicloalquil y dicho heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros en cada caso no están sustituidos o están mono o poli sustituidos NH₂, NH(C₁₋₆-alquilo), N(C₁₋₆-alquil)₂, NHCO(C₁₋₆-alquilo), NHCO₂(C₁₋₆-alquilo), NHC(O)NH₂, NHCONH(C₁₋₆-alquilo), NHCON(C₁₋₆-alquil)₂, (C₁₋₆-alquileno)NH₂, (C₁₋₆-alquileno)NH(C₁₋₆-alquilo), (C₁₋₆-alquileno)N(C₁₋₆-alquil)₂, (C₁₋₆-alquileno)NHCO(C₁₋₆-alquilo), (C₁₋₆-alquileno)NHCO₂(C₁₋₆-alquilo), (C₁₋₆-alquileno)NHC(O)NH₂, (C₁₋₆-alquileno) NHCONH(C₁₋₆-alquilo), (C₁₋₆-alquileno)NHCON(C₁₋₆-alquil)₂, NH(C₁₋₆-alquileno)-CO₂(C₁₋₆-alquilo), NH(C₁₋₆-alquileno)-CONH₂, NH(C₁₋₆-alquileno)-CONH(C₁₋₆-alquilo), NH(C₁₋₆-alquileno)-CON(C₁₋₆-alquil)₂, NHS(O)₂OH, NHS(O)₂(C₁₋₆-alquilo), NHS(O)₂(C₁₋₆-alquilo), NHS(O)₂NH₂, NHS(O)₂NH(C₁₋₆-alquilo), NHS(O)₂N(C₁₋₆-alquil)₂, NH(C₁₋₆-alquileno)-S(O)₂OH, NH(C₁₋₆-alquileno)-S(O)₂(C₁₋₆-alquilo), NH(C₁₋₆-alquileno)-S(O)₂O(C₁₋₆-alquilo), NH(C₁₋₆-alquileno)-S(O)₂NH₂, NH(C₁₋₆-alquileno)-S(O)₂NH(C₁₋₆alquilo), CO₂H, CO(C₁₋₆-alquilo), CO₂(C₁₋₆-alquilo), O-CO(C₁₋₆-alquilo), O-CO₂(C₁₋₆-alquilo), CONH₂, CONH(C₁₋₆-alquilo), CON(C₁₋₆-alquil)₂, OCONH(C₁₋₆-alquilo), OCON(C₁₋₆-alquil)₂, OS(O)₂(C₁₋₆-alquilo), OS(O)₂OH, OS(O)₂O(C₁₋₆-alquilo), OS(O)₂NH₂, OS(O)₂NH(C₁₋₆-alquilo), OS(O)₂N(C₁₋₆-alquil)₂, S(O)(C₁₋₆-alquilo), S(O)₂(C₁₋₆-alquilo), S(O)₂OH, S(O)₂O(C₁₋₆-alquilo), S(O)₂NH₂, S(O)₂NH(C₁₋₆-alquilo), y S(O)₂N(C₁₋₆-alquil)₂; opcionalmente en la forma de un estereoisómero individual o una mezcla de estereoisómeros, en la forma del compuesto libre y/o una sal fisiológicamente aceptable y/o un solvato fisiológicamente aceptable de las anteriores.