Patent AR-087051-A2 (AR)
Title: Una composicion inhibidora del virus de la hepatitis c y uso
Inventor: YAN CHEN
IPC: C07D/
Filed: 2012-07-04
Abstract: Una composición que comprende el compuesto de la fórmula (1) en donde: (a) R¹ es alquilo C₁₋₈, cicloalquilo C₃₋₇, o alquilcicloalquilo C₄₋₁₀; (b) m es 1 ó 2; (c) n es 1 ó 2; (d) R² es H, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ o cicloalquilo C₃₋₇, cada uno opcionalmente substituido con halógeno; (e) R³ es alquilo C₁₋₈ opcionalmente substituido con halo, ciano, amino, dialquilamino C₁₋₆, arilo C₆₋₁₀, alquilarilo C₇₋₁₄, alcoxi C₁₋₆, carboxi, hidroxi, ariloxi, alquilariloxi C₇₋₁₄, alquiléster C₂₋₆, alquilariléster C₈₋₁₅; alquenilo C₃₋₁₂, cicloalquilo C₃₋₇, o alquilcicloalquilo C₄₋₁₀, en donde el cicloalquilo o alquilcicloalquilo están opcionalmente sustituido con hidroxi, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ o alcoxi C₁₋₆; o R³ junto con el átomo de carbono al cual se colocan, forma un grupo cicloalquilo C₃₋₇ opcionalmente substituido con alquenilo C₂₋₆; (f) Y es H, fenilo substituido con nitro, piridilo substituido con nitro, o alquilo C₁₋₆ opcionalmente substituido con ciano, OH o cicloalquilo C₃₋₇; con tal de que si R⁴ o R⁵ es H entonces Y es H; (g) B es H, alquilo C₁₋₆, R⁴-(C=O)-, R⁴O(C=O)-, R⁴-N(R⁵)-C(=O), -R⁴-N(R⁵)-C(=S)-, R⁴SO₂-, o R⁴-N(R⁵)-SO₂-; (h) R⁴ es (i) alquilo C₁₋₁₀ opcionalmente substituido con fenilo, carboxilo, alcanoilo C₁₋₆, 1 - 3 halógeno, hidroxi, -OC(O)alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, amino opcionalmente substituido con alquilo C₁₋₆, amido, o (alquilo inferior)amido; (ii) cicloalquilo C₃₋₇, cicloalcoxi C₃₋₇, o alquilcicloalquilo C₄₋₁₀, cada uno opcionalmente substituido con hidroxi, carboxilo, (alcoxi C₁₋₆)carbonilo, amino opcionalmente substituido con alquilo C₁₋₆, amido, o (alquilo inferior)amido; (iii) arilo C₆₋₁₀ o arilalquilo C₇₋₁₆, cada uno opcionalmente substituido con alquilo C₁₋₆, halógeno, nitro, hidroxi, amido, (alquilo inferior)amido, o amino opcionalmente substituido con alquilo C₁₋₆; (iv) Het; (v) biciclo(1.1.1)pentano; o (vi) -C(O)O-alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ o alquinilo C₂₋₆; (i) R⁵ es H; alquilo C₁₋₆ opcionalmente substituida con 1 - 3 halógenos; o alcoxi C₁₋₆ con tal de que R⁴ es alquilo C₁₋₁₀; (j) X es O, S, SO, SO₂, OCH₂, CH₂O o NH; (k) R es Het; o arilo C₆₋₁₀ o alquilarilo C₇₋₁₄, opcionalmente substituido con Rᵃ; y (l) Rᵃ es alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₇, alcoxi C₁₋₆, cicloalcoxi C₃₋₇, halo-alquilo C₁₋₆, CF₃, mono- o di-halo-alcoxi C₁₋₆, ciano, halo, tioalquilo, hidroxi, alcanoilo, NO₂, SH, amino, alquilamino C₁₋₆, dialquilamino C₁₋₆, dialquilamida C₁₋₆, carboxilo, carboxiéster C₁₋₆, alquilsulfona C₁₋₆, alquilsulfonamida C₁₋₆, dialquilo(alcoxi)amina C₁₋₆, arilo C₆₋₁₀, alquilarilo C₇₋₁₄, o un heterociclo monocíclico de 5 - 7 miembros; con la condición de que X-R no es un resto de formula (2); o una sal, solvato o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo y un portador farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 2: La composición de la reivindicación 1, que comprende además un agente inmunomodulador adicional. Reivindicación 3: La composición de la reivindicación 2, en donde el agente inmunomodulador adicional se selecciona del grupo que consiste de a-, b- y d-interferones. Reivindicación 4: La composición de la reivindicación 1, que comprende además un agente antiviral. Reivindicación 5: La composición de la reivindicación 4, en donde el agente antiviral se selecciona del grupo que consiste de ribavirina y amantadina.