Patent AR-104626-A1 (AR)
Title: Derivados de quinoxalina sustituidos
Inventor: NICOLAS FELIX PIERRE BOUTARD
IPC: C07D471/04
Filed: 2016-05-13
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula {1}, donde X denota N-R⁵ ó O; R¹ denota ArX, ArX-ArY, ArX-HetarY, ArX-HetcycY, ArX-LAZ-ArY, ArX-LAZ-HetarY, ArX-LAZ-HetcycY, HetarX, HetarX-ArY, HetarX-HetarY, HetarX-HetcycY, HetarX-LAZ-ArY, HetarX-LAZ-HetarY, HetarX-LAZ-HetcycY, HetcycX, HetcycX-ArY, HetcycX-HetarY, HetcycX-HetcycY, HetcycX-LAZ-ArY, HetcycX-LAZ-HetarY, HetcycX-LAZ-HetcycY, CAX; R² y R³ denotan en forma independiente entre sí H, -OH, -SH, -C₁₋₆-alquilo de cadena lineal o ramificada, -C₂₋₆-alquenilo de cadena lineal o ramificada, -O-C₁₋₆-alquilo de cadena lineal o ramificada, -S-C₁₋₆-alquilo de cadena lineal o ramificada, Hal, -CN, -NH₂, -NH(C₁₋₄-alquilo), -N(C₁₋₄-alquilo)₂ donde los sustituyentes C₁₋₄-alquilo pueden ser iguales o diferentes y pueden ser de cadena lineal o ramificada; R⁴ denota ArW o HetarW, donde ArW o HetarW tiene en su posición orto (relativa a la unión de R⁴ a X) un (1) sustituyente RW¹ y puede tener o no sustituyentes adicionales; R⁵ denota H, ArX, HetarX, HetcycX, LAX, CAX; ArW denota un sistema de anillos aromático monocíclico, bicíclico o tricíclico con 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14 átomos de carbono del anillo donde el sistema de anillos puede no tener ningún sustituyente adicional o puede tener, además del sustituyente orto RW¹, un (1) sustituyente adicional RW² o dos (2) sustituyentes adicionales RW², RW³, que pueden ser iguales o diferentes; ArX denota un sistema de anillos aromático monocíclico, bicíclico o tricíclico con 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14 átomos de carbono del anillo donde el sistema de anillos puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido en forma independiente en cada caso con RX¹, RX², RX³; ArY denota un sistema de anillos aromático monocíclico, bicíclico o tricíclico con 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14 átomos de carbono del anillo donde el sistema de anillos puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido en forma independiente en cada caso con RY¹ RY², RY³; HetarW denota un sistema de anillos aromático monocíclico, bicíclico o tricíclico con 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14 átomos del anillo donde 1, 2, 3, 4, 5 de dichos átomos del anillo son heteroátomos seleccionados entre N, O y/o S y los restantes son átomos de carbono, donde el sistema de anillos puede no tener ningún sustituyente adicional o puede tener, además del sustituyente orto RW¹, un (1) sustituyente adicional RW² o dos (2) sustituyentes adicionales RW², RW³, que pueden ser iguales o diferentes; HetarX denota un sistema de anillos aromático monocíclico, bicíclico o tricíclico con 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14 átomos del anillo donde 1, 2, 3, 4, 5 de dichos átomos del anillo son heteroátomos seleccionados entre N, O y/o S y los restantes son átomos de carbono, donde el sistema de anillos aromático puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido en forma independiente en cada caso con RX¹, RX², RX³; HetarY denota un sistema de anillos aromático monocíclico, bicíclico o tricíclico con 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14 átomos del anillo donde 1, 2, 3, 4, 5 de dichos átomos del anillo son heteroátomos seleccionados entre N, O y/o S y los restantes son átomos de carbono, donde el sistema de anillos aromático puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido en forma independiente en cada caso con RY¹, RY², RY³; HetcycX denota un heterociclo saturado o parcialmente insaturado monocíclico, bicíclico o tricíclico con 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14 átomos del anillo donde 1, 2, 3, 4, 5 átomos del anillo son heteroátomos seleccionados entre N, O y/o S y los restantes átomos del anillo son átomos de carbono, donde el heterociclo puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido con RX⁴, RX⁵, RX⁶; HetcycY denota un heterociclo saturado o parcialmente insaturado monocíclico, bicíclico o tricíclico con 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14 átomos del anillo donde 1, 2, 3, 4, 5 átomos del anillo son heteroátomos seleccionados entre N, O y/o S y los restantes átomos del anillo son átomos de carbono, donde el heterociclo puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido con RY⁴, RY⁵, RY⁶; RW¹ denota Hal, LAX, CAX, ArX, ArX-ArY, ArX-HetarY, ArX-HetcycY, ArX-LAZ-ArY, ArX-LAZ-HetarY, ArX-LAZ-HetcycY, HetarX, HetarX-ArY, HetarX-HetarY, HetarX-HetcycY, HetarX-LAZ-ArY, HetarX-LAZ-HetarY, HetarX-LAZ-HetcycY, HetcycX, HetcycX-ArY, HetcycX-HetarY, HetcycX-HetcycY, HetcycX-LAZ-ArY, HetcycX-LAZ-HetarY, HetcycX-LAZ-HetcycY, -CN, -NO₂, -SO₂NH₂, -SO₂NHRW⁴, -SO₂NRW⁴RW⁵, -NH-SO₂-RW⁶, -NRW⁴-SO₂-RW⁶, -S-RW⁶, -S(=O)-RW⁶, -SO₂-RW⁶, -NH₂, -NHRW⁴, -NRW⁴RW⁵, -OH, -O-RW⁶, -CHO, -C(=O)-RW⁶, -COOH, -C(=O)-O-RW⁶, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NHRW⁴, -C(=O)-NRW⁴RW⁵, -NH-C(=O)-RW⁶, -NRW⁴-C(=O)-RW⁶, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NH₂, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NHRW⁴, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NRW⁴RW⁵, o RW¹ y R⁵ forman juntos una cadena alquileno divalente con 1, 2, 3, 4, 5 átomos de carbono de la cadena donde 2 grupos CH₂ adyacentes pueden reemplazarse por una unidad -CH=CH-, donde la cadena alquileno divalente puede ser de cadena lineal o ramificada y puede no estar sustituida o estar monosustituida o disustituida en forma independiente en cada caso con -C₁₋₆-alquilo de cadena lineal o ramificada o =O (oxo); RW², RW³ denotan en forma independiente entre sí H, Hal, LAX, CAX, ArX, ArX-ArY, ArX-HetarY, ArX-HetcycY, ArX-LAZ-ArY, ArX-LAZ-HetarY, ArX-LAZ-HetcycY, HetarX, HetarX-ArY, HetarX-HetarY, HetarX-HetcycY, HetarX-LAZ-ArY, HetarX-LAZ-HetarY, HetarX-LAZ-HetcycY, HetcycX, HetcycX-ArY, HetcycX-HetarY, HetcycX-HetcycY, HetcycX-LAZ-ArY, HetcycX-LAZ-HetarY, HetcycX-LAZ-HetcycX, -CN, -NO₂, -SO₂NH₂, -SO₂NHRW⁴, -SO₂NRW⁴RW⁵, -NH-SO₂-RW⁶, -NRW⁴-SO₂-RW⁶, -S-RW⁶, -S(=O)-RW⁶, -SO₂-RW⁶, -NH₂, -NHRW⁴, -NRW⁴RW⁵, -NH-C(=O)-RW⁶, -NRW⁴-C(=O)-RW⁶, -OH, -O-RW⁶, -CHO, -C(=O)-RW⁶, -COOH, -C(=O)-O-RW⁶, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NHRW⁴, -C(=O)-NRW⁴RW⁵, -C(=O)-NH-NH₂, -C(=O)-NH-NHRW⁴, -NH-((C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NH₂, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NHRW⁴, -NH-(C₁₋₃-alquilan)-C(=O)-NRW⁴RW⁵, o dos de RW¹, RW² y RW³ forman una cadena alquileno divalente con 3, 4, 5 átomos de carbono de la cadena donde 1 ó 2 grupos CH₂ no adyacentes de la cadena alquileno divalente pueden reemplazarse en forma independiente entre sí por -N(H)-, -N(C₁₋₆-alquilo)-, -N(-C(=O)-C₁₋₄-alquilo), -O-, donde los radicales C₁₋₆-alquilo y C₁₋₄-alquilo pueden ser de cadena lineal o ramificada, y donde 2 grupos CH₂ adyacentes pueden reemplazarse por una unidad -CH=CH-, donde la cadena alquileno divalente puede no estar sustituida o estar monosustituida o disustituida en forma independiente en cada caso con C₁₋₆-alquilo de cadena lineal o ramificada o =O (oxo); RX¹, RX², RX³ denotan en forma independiente entre sí H, Hal, LAX, CAX, -CN, -NO₂, -SF₅, -SO₂NH₂, -SO₂NHRX⁷, -SO₂NRX⁷RX⁸, -NH-SO₂-RX⁹, -NRX⁷-SO₂-RX⁹, -S-RX⁹, -S(=O)-RX⁹, -SO₂-RX⁹, -NH₂, -NHRX⁷, -NRX⁷RX⁸, OH, O-RX⁹, -CHO, -C(=O)-RX⁹, -COOH, -C(=O)-O-RX⁹, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NHRX⁷, -C(=O)-NRX⁷RX⁸, -NH-C(=O)-RX⁹, -NRX⁷-C(=O)-RX⁹, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NH₂, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NHRX⁷, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NRX⁷RX⁸ o dos de RX¹, RX², RX³ forman una cadena alquileno divalente con 3, 4, 5 átomos de carbono de la cadena donde 1 ó 2 grupos CH₂ no adyacentes de la cadena alquileno divalente pueden reemplazarse en forma independiente entre sí por -N(H)-, -N(C₁₋₆-alquilo)-, -N(-C(=O)-C₁₋₄-alquilo), -O-, donde los radicales C₁₋₆-alquilo y C₁₋₄-alquilo pueden ser de cadena lineal o ramificada, y donde 2 grupos CH₂ adyacentes pueden reemplazarse por una unidad -CH=CH-, donde la cadena alquileno divalente puede no estar sustituida o estar monosustituida o disustituida en forma independiente en cada caso con C₁₋₆-alquilo de cadena lineal o ramificada o =O (oxo); RX⁴, RX⁵, RX⁶ denotan en forma independiente entre sí H, Hal, LAX, CAX, -CN, -NO₂, -SF₅, -SO₂NH₂, -SO₂NHRX⁷, -SO₂NRX⁷RX⁸, -NH-SO₂-RX⁹, -NRX⁷-SO₂-RX⁹, -S-RX⁹, -S(=O)-RX⁹, -SO₂-RX⁹, -NH₂, -NHRX⁷, -NRX⁷RX⁸, -OH, -O-RX⁹, -CHO, -C(=O)-RX⁹, -COOH, -C(=O)-O-RX⁹, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NHRX⁷, -C(=O)-NRX⁷RX⁸, -NH-C(=O)-RX⁹, -NRX⁷-C(=O)-RX⁹, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NH₂, -NH-((C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NHRX⁷, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NRX⁷RX⁸, oxo (=O); RY¹, RY², RY³ denotan en forma independiente entre sí H, Hal, LAY, CAY, -CN, -NO₂, -SF₅, -SO₂NH₂, -SO₂NHRY⁷, -SO₂NRY⁷RY⁸, -NH-SO₂-RY⁹, -NRY⁷-SO₂-RY⁹, -S-RY⁹, -S(=O)-RY⁹, -SO₂-RY⁹, -NH₂, -NHRY⁷, -NRY⁷RY⁸, -OH, -O-RY⁹, -CHO, -C(=O)-RY⁹, -COOH, -C(=O)-O-RY⁹, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NHRY⁷, -C(=O)-NRY⁷RY⁸, -NH-C(=O)-RY⁹, -NRY⁷-C(=O)-RY⁹, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NH₂, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NHRY⁷, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NRY⁷RY⁸ o dos de RY¹, RY², RY³ forman una cadena alquileno divalente con 3, 4, 5 átomos de carbono de la cadena donde 1 ó 2 grupos CH₂ no adyacentes de la cadena alquileno divalente pueden reemplazarse en forma independiente entre sí por -N(H)-, -N(C₁₋₆alquilo)-, -N(-C(=O)-C₁₋₄-alquilo), -O-, donde los radicales C₁₋₆-alquilo y C₁₋₄-alquilo pueden ser de cadena lineal o ramificada, y donde 2 grupos CH₂ adyacentes pueden reemplazarse por una unidad -CH=CH-, donde la cadena alquileno divalente puede no estar sustituida o estar monosustituida o disustituida en forma independiente en cada caso con C₁₋₆-alquilo de cadena lineal o ramificada o =O (oxo); RY⁴, RY⁵, RY⁶ denotan en forma independiente entre sí H, Hal, LAY, CAY, -CN, -NO₂, -SF₅, -SO₂NH₂, -SO₂NHRY⁷, -SO₂NRY⁷RY⁸, -NH-SO₂-RY⁹, -NRY⁷-SO₂-RY⁹, -S-RY⁹, -S(=O)-RY⁹, -SO₂-RY⁹, -NH₂, -NHRY⁷, -NRY⁷RY⁸, OH, O-RY⁹, -CHO, -C(=O)-RY⁹, -COOH, -C(=O)-O-RY⁹, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NHRY⁷, -C(=O)-NRY⁷RY⁸, -NH-C(=O)-RY⁹, -NRY⁷-C(=O)-RY⁹, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NH₂, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NHRY⁷, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NRY⁷RY⁸, oxo (=O); LAX denota C₁₋₆-alquilo de cadena lineal o ramificada que puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido en forma independiente en cada caso con Hal, -CN, -NO₂, -SF₅, -SO₂NH₂, -SO₂NHRX⁷, -SO₂NRX⁷RX⁸, -NH-SO₂-RX⁹, -NRX⁷-SO₂-RX⁹, -S-RX⁹, -S(=O)-RX⁹, -SO₂-RX⁹, -NH₂, -NHRX⁷, -NRX⁷RX⁸, -OH, -O-RX⁹, -CHO, -C(=O)-RX⁹, -COOH, -C(=O)-O-RX⁹, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NHRX⁷, -C(=O)-NRX⁷RX⁸, -NH-C(=O)-RX⁹, -NRX⁷-C(=O)-RX⁹, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NH₂, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NHRX⁷, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NRX⁷RX⁸, oxo (=O), donde 1 ó 2 grupos CH₂ no adyacentes del radical C₁₋₆-alquilo pueden reemplazarse en forma independiente entre sí por O, S, N(H) o N-RX⁷ y/o 1 ó 2 grupos CH no adyacentes del radical C₁₋₆-alquilo pueden reemplazarse en forma independiente entre sí por N; LAY denota C₁₋₆-alquilo de cadena lineal o ramificada que puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido en forma independiente en cada caso con Hal, -CN, -NO₂, -SF₅, -SO₂NH₂, -SO₂NHRY⁷, -SO₂NRY⁷RY⁸, -NH-SO₂-RY⁹, -NRY⁷-SO₂-RY⁹, -S-RY⁹, -S(=O)-RY⁹, -SO₂-RY⁹, -NH₂, -NHRY⁷, -NRY⁷RY⁸, -OH, -O-RY⁹, -CHO, -C(=O)-RY⁹, -COOH, -C(=O)-O-RY⁹, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NHRY⁷, -C(=O)-NRY⁷RY⁸, -NH-C(=O)-RY⁹, -NRY⁷-C(=O)-RY⁹,-NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NH₂, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NHRY⁷, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NRY⁷RY⁸, oxo (=O), donde 1 ó 2 grupos CH₂ no adyacentes del radical C₁₋₆-alquilo pueden reemplazarse en forma independiente entre sí por O, S, N(H) o N-RY⁷ y/o 1 ó 2 grupos CH no adyacentes del radical C₁₋₆-alquilo pueden reemplazarse en forma independiente entre sí por N; LAZ denota un radical C₁₋₆-alquileno de cadena lineal o ramificada divalente donde el radical alquileno puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido en forma independiente en cada caso con Hal, -CN, -NO₂, -SF₅, -SO₂NH₂, -SO₂NHRZ⁷, -SO₂NRZ⁷RZ⁸, -NH-SO₂-RZ⁹, -NRZ⁷-SO₂-RZ⁹, -S-RZ⁹, -S(=O)-RZ⁹, -SO₂-RZ⁹, -NH₂, -NHRZ⁷, -NRZ⁷RZ⁸, -OH, -O-RZ⁹, -CHO, -C(=O)-RZ⁹, -COOH, -C(=O)-O-RZ⁹, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NHRZ⁷, -C(=O)-NRZ⁷RZ⁸, -NH-C(=O)-RZ⁹, -NRZ⁷-C(=O)-RZ⁹, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NH₂, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NHRZ⁷, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NRZ⁷RZ⁸, oxo (=O), donde 1 ó 2 grupos CH₂ no adyacentes del radical alquileno divalente pueden reemplazarse en forma independiente entre sí por O, S, -N(H) o N-RZ⁷ y/o 1 ó 2 grupos CH no adyacentes del radical alquileno divalente pueden reemplazarse por N; RW⁴, RW⁵, RW⁶ denotan ArX, ArX-ArY, ArX-HetarY, ArX-HetcycY, ArX-LAZ-ArY, ArX-LAZ-HetarY, ArX-LAZ-HetcycY, HetarX, HetarX-ArY, HetarX-HetarY, HetarX-HetcycY, HetarX-LAZ-ArY, HetarX-LAZ-HetarY, HetarX-LAZ-HetcycY, HetcycX, HetcycX-ArY, HetcycX-HetarY, HetcycX-HetcycY, HetcycX-LAZ-ArY, HetcycX-LAZ-HetarY, HetcycX-LAZ-HetcycY, LAX, LAZ-ArY, LAZ-HetarY, LAZ-HetcycY, CAX o RW⁴ y RW⁵ forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un heterociclo de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros donde el heterociclo puede no contener ningún heteroátomo adicional o puede contener además de dicho átomo de nitrógeno un heteroátomo del anillo adicional seleccionado entre N, O y S, donde, si el heteroátomo adicional es N, ese N adicional puede estar sustituido con H o C₁₋₆-alquilo de cadena lineal o ramificada; RX⁷, RX⁸, RX⁹, RY⁷, RY⁸, RY⁹, RZ⁷, RZ⁸, RZ⁹ denotan en forma independiente entre sí C₁₋₆-alquilo de cadena lineal o ramificada, que puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido en forma independiente en cada caso con Hal, -CN, -NO₂, -SF₅, -SO₂NH₂, -SO₂NHRX⁷ᵛ, -SO₂NRX⁷ᵛRX⁸ᵛ, -NH-SO₂-RX⁹ᵛ, -NRX⁷ᵛ-SO₂-RX⁹ᵛ, -S-RX⁹ᵛ, -S(=O)-RX⁹ᵛ, -SO₂-RX⁹ᵛ, -NH₂, -NHRX⁷ᵛ, -NRX⁷ᵛRX⁸ᵛ, -OH, -O-RX⁹ᵛ, -CHO, -C(=O)-RX⁹ᵛ, -COOH, -C(=O)-O-RX⁹ᵛ, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NHRX⁷ᵛ, -C(=O)-NRX⁷ᵛRX⁸ᵛ, -NH-C(=O)-RX⁹ᵛ, -NRX⁷ᵛ-C(=O)-RX⁹ᵛ, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NH₂, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NHRX⁷ᵛ, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NRX⁷ᵛRX⁸ᵛ, oxo (=O), donde 1 ó 2 grupos CH₂ no adyacentes del radical C₁₋₆-alquilo pueden reemplazarse en forma independiente entre sí por O, S, N(H) o N-RX⁷ᵛ y/o 1 ó 2 grupos CH no adyacentes del radical C₁₋₆-alquilo pueden reemplazarse en forma independiente entre sí por N, o un carbociclo monocíclico saturado con 3, 4, 5, 6, 7 átomos de carbono, que puede no estar sustituido o estar monosustituido o disustituido en forma independiente en cada caso con Hal, ArX, ArX-ArY, ArX-HetarY, ArX-HetcycY, ArX-LAZ-ArY, ArX-LAZ-HetarY, ArX-LAZ-HetcycY, HetarX, HetarX-ArY, HetarX-HetarY, HetarX-HetcycY, HetarX-LAZ-ArY, HetarX-LAZ-HetarY, HetarX-LAZ-HetcycY, HetcycX, HetcycX-ArY, HetcycX-HetarY, HetcycX-HetcycY, HetcycX-LAZ-ArY, HetcycX-LAZ-HetarY, HetcycX-LAZ-HetcycY, LAX, LAZ-ArY, LAZ-HetarY, LAZ-HetcycY, -CN, -NO₂, -SF₅, -SO₂NH₂, -SO₂NHRX⁷ᵛ, -SO₂NRX⁷ᵛRX⁸ᵛ, -NH-SO₂-RX⁹ᵛ, -NRX⁷ᵛ-SO₂-RX⁹ᵛ, -S-RX⁹ᵛ, -S(=O)-RX⁹ᵛ, -SO₂-RX⁹ᵛ, -NH₂, -NHRX⁷ᵛ, -NRX⁷ᵛRX⁸ᵛ, -OH, -O-RX⁹ᵛ, -CHO, -C(=O)-RX⁹ᵛ, -COOH, -C(=O)-O-RX⁹ᵛ, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NHRX⁷ᵛ, -C(=O)-NRX⁷ᵛRX⁸ᵛ, -NH-C(=O)-RX⁹ᵛ, -NRX⁷ᵛ-C(=O)-RX⁹ᵛ, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NH₂, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NHRX⁷ᵛ, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NRX⁷ᵛRX⁸ᵛ, oxo (=O), con la condición de que si cualquiera de los sustituyentes del carbociclo monocíclico es ArX, ArX-ArY, ArX-HetarY, ArX-HetcycY, ArX-LAZ-ArY, ArX-LAZ-HetarY, ArX-LAZ-HetcycY, HetarX, HetarX-ArY, HetarX-HetarY, HetarX-HetcycY, HetarX-LAZ-ArY, HetarX-LAZ-HetarY, HetarX-LAZ-HetcycY, HetcycX, HetcycX-ArY, HetcycX-HetarY, HetcycX-HetcycY, HetcycX-LAZ-ArY, HetcycX-LAZ-HetarY, HetcycX-LAZ-HetcycY, LAX, LAZ-ArY, LAZ-HetarY, LAZ-HetcycY, entonces cualquier radical RX⁷, RX⁸, RX⁹, RY⁷, RY⁸, RY⁹, RZ⁷, RZ⁸, RZ⁹ de cualquier sustituyente de ArX, ArY, HetarX, HetarY, HetcycX, HetcycY, LAX y LAZ no puede denotar un carbociclo monocíclico monosustituido o disustituido, o un heterociclo monocíclico saturado con 3, 4, 5, 6, 7 átomos del anillo donde 1 ó 2 átomos del anillo son heteroátomos seleccionados entre N, O y/o S y los restantes átomos del anillo son átomos de carbono, donde el heterociclo puede no estar sustituido o estar sustituido con C₁₋₆-alquilo de cadena lineal o ramificada, -C(=O)-C₁₋₆-alquilo (de cadena lineal o ramificada) y/o oxo (=O), o un fenilo, -CH₂-fenilo, -naftilo, -CH₂-naftilo, sistema de anillos heteroaromático o -CH₂-sistema de anillos heteroaromático con 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 átomos del anillo, donde 1, 2, 3, 4, 5 de dichos átomos del anillo de dicho sistema de anillos heteroaromático son heteroátomos seleccionados entre N, O y/o S y los restantes son átomos de carbono, donde el fenilo, naftilo o sistema de anillos heteroaromático puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido en forma independiente en cada caso con C₁₋₆-alquilo de cadena lineal o ramificada o -O-C₁₋₆-alquilo, Hal o -C(=O)-C₁₋₆-alquilo (de cadena lineal o ramificada); o cada par RX⁷ y RX⁸; RY⁷ y RY⁸; RZ⁷ y RZ⁸ forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un heterociclo de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros donde el heterociclo puede no contener ningún heteroátomo adicional o puede contener además de dicho átomo de nitrógeno un heteroátomo del anillo adicional seleccionado entre N, O y S, donde, si el heteroátomo adicional es N, ese N adicional puede estar sustituido con H o C₁₋₆-alquilo de cadena lineal o ramificada; RX⁷ᵛ, RX⁸ᵛ, RX⁹ᵛ denota en forma independiente en cada caso C₁₋₆-alquilo de cadena lineal o ramificada, que puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido con Hal, o un carbociclo monocíclico saturado no sustituido con 3, 4, 5, 6, 7 átomos de carbono; o RX⁷ᵛ y RX⁸ᵛ forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un heterociclo de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros donde el heterociclo puede no contener ningún heteroátomo adicional o puede contener además de dicho átomo de nitrógeno un heteroátomo del anillo adicional seleccionado entre N, O y S, donde, si el heteroátomo adicional es N, ese N adicional puede estar sustituido con H o C₁₋₆-alquilo de cadena lineal o ramificada; CAX, CAY denotan en forma independiente entre sí un carbociclo monocíclico saturado con 3, 4, 5, 6, 7 átomos de carbono donde el carbociclo puede no estar sustituido o estar monosustituido o disustituido en forma independiente en cada caso con RCA¹, RCA²; RCA¹, RCA² denotan en forma independiente entre sí H, Hal, ArX, ArX-ArY, ArX-HetarY, ArX-HetcycY, ArX-LAZ-ArY, ArX-LAZ-HetarY, ArX-LAZ-HetcycY, HetarX, HetarX-ArY, HetarX-HetarY, HetarX-HetcycY, HetarX-LAZ-ArY, HetarX-LAZ-HetarY, HetarX-LAZ-HetcycY, HetcycX, HetcycX-ArY, HetcycX-HetarY, HetcycX-HetcycY, HetcycX-LAZ-ArY, HetcycX-LAZ-HetarY, HetcycX-LAZ-HetcycY, LAX, LAZ-ArY, LAZ-HetarY, LAZ-HetcycY, -CN, -NO₂, -SF₅, -SO₂NH₂, -SO₂NHRX⁷, -SO₂NRX⁷RX⁸, -NH-SO₂-RX⁹, -NRX⁷-SO₂-RX⁹, -S-RX⁹, -S(=O)-RX⁹, -SO₂-RX⁹, -NH₂, -NHRX⁷, -NRX⁷RX⁸, -OH, -O-RX⁹, -CHO, -C(=O)-RX⁹, -COOH, -C(=O)-O-RX⁹, -C(=O)-NH₂, -C(=O)-NHRX⁷, -C(=O)-NRX⁷RX⁸, -NH-C(=O)-RX⁹, -NRX⁷-C(=O)-RX⁹, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NH₂, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NHRX⁷, -NH-(C₁₋₃-alquilen)-C(=O)-NRX⁷RX⁸, oxo (=O), con la condición de que si RCA¹ o RCA² denota ArX, ArX-ArY, ArX-HetarY, ArX-HetcycY, ArX-LAZ-ArY, ArX-LAZ-HetarY, ArX-LAZ-HetcycY, HetarX, HetarX-ArY, HetarX-HetarY, HetarX-HetcycY, HetarX-LAZ-ArY, HetarX-LAZ-HetarY, HetarX-LAZ-HetcycY, HetcycX, HetcycX-ArY, HetcycX-HetarY, HetcycX-HetcycY, HetcycX-LAZ-ArY, HetcycX-LAZ-HetarY, HetcycX-LAZ-HetcycY, LAZ-ArY, LAZ-HetarY, LAZ- HetcycY, luego ArX, ArY, HetarX, HetarY, HetcycX, HetcycY no puede estar sustituido con CAX o CAY; Hal denota F, Cl, Br, I; o derivados, N-óxidos, profármacos, solvatos, tautómeros o estereoisómeros del mismo así como también las sales aceptables para uso fisiológico de cada uno de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.