Patent AR-049187-A1 (AR)
Title: Derivados de tetraazabenzo (e)azuleno y sus analogos
IPC: C07D487/04
Filed: 2005-05-23
Abstract: Las composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos y los métodos para usar los compuestos y composiciones. Los compuestos son utiles para tratar la obesidad. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), en la que A, B, X, D, E y G son independientemente -C(R5)- o -N-; con la condicion de que no más de dos de A, B, X y D son N al mismo tiempo y al menos uno de E y G es N; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C2-6, alquilo C1-6 halo-sustituido, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, alquilamino C1-6-alquilo C1-6, di-alquilamino C1-6-alquilo C1-6, arilo, aril-alquilo C1-6, heteroaril-A, heteroaril-A-alquilo C1-6, un heterociclo-A de 4 a 7 miembros parcial o complemente saturado, un heterociclil-A-alquilo C1- 6 de 4 a 7 miembros parcial o completamente saturado y un cicloalquil C3-7-alquilo C1-6 parcial o complemente saturado y, cuando ninguno de R6 y R7 es fenilmetilo; R1 se selecciona entre dicho grupo y cicloalquilo C3-7 parcial o completamente saturado; en que heteroaril-A se selecciona entre el grupo que consiste en tienilo, tiazolilo, isotiazolilo, indolilo, 2-piridilo, piridazinilo, pirimidilo, oxazolilo, furanilo, imidazolilo, isoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzotiofenilo, benzofuranilo, pirazinilo y pirazolilo; y el heterociclo-A parcial o completamente saturado se selecciona entre el grupo que consiste en piranilo, morfolinilo y tetrahidrofuranilo; y en donde el arilo, heteroaril-A, heterociclo-A parcial o completamente saturado o el grupo cicloalquilo parcial o completamente saturado o parte de un grupo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en halo, alcoxi C1-3, alcoxi C1-3 halo-sustituido, -OH, alquilo C1-3, -CN y alquilo C1-3 halo-sustituido; R2 es -CH2C(O)N(R6)(R7); uno de R3 y R4 es H, halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o un cicloalquilo C3-7 parcial o complementa saturado y el otro de R3 y R4 es -C(R8)(R9)(R10); o R3 y R4 se toman conjuntamente para formar =CHR11; cada R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alcoxi C1-6, -OH, halo, -CN, -NH2 y -NO2; uno de R6 y R7 es alquilo C3-6 o un cicloalquilo C3-7 parcial o completamente saturado y el otro de R6 y R7 es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en -OH, -CN, halo, alquilo C1-6 halo-sustituido, alcoxi C1-3 halo-sustituido, alquilo C1-6 y alcoxi C1-3; fenilmetilo en el que el resto fenilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en -OH, -CN, alquilo C1-6 halo-sustituido, alcoxi C1-3 halo-sustituido y alcoxi C1-3; o heteroaril-B opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en -OH, -CN, halo, alquilo C1-6 halo-sustituido, alcoxi C1-3 halo-sustituido, alquilo C1-6 y alcoxi C1-3; y en que dicho heteroaril-B se selecciona entre el grupo que consiste en tienilo, tiazolilo, isotiazolilo, isoquinolinilo, quinolinilo, 3- o 4-piridilo, pirimidilo, oxazolilo, furanilo, imidazolilo, isoxazolilo, pirazinilo, piridazinilo y pirazolilo; dos de R8, R9 y R10 son independientemente H o alquilo C1-6 y el otro de R8, R9 y R10 es fenilo, un cicloalquilo C3-7 parcial o completamente saturado, heteroaril-C o un heterociclo-B de 4 a 7 miembros parcial o completamente saturado, en que heteroaril-C se selecciona entre el grupo que consiste en indol-2-ilo, indol-3-ilo, indazol-3-ilo, 7-azaindol-2-ilo y 7-azaindol-3-ilo; y dicho fenilo, cicloalquilo parcial o completamente saturado, heteroaril-C o heterociclo-B parcial o completamente saturado está opcionalmente sustituido en el(o los) átomo(s) de carbono con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en alcoxi C1-6, F, Cl, -CN, -OH, -CO2H, tetrazol y alcoxi C1-6 halo-sustituido; y R11 es fenilo, un cicloalquilo C3-7 parcial o completamente saturado, heteroaril-C o un heterociclo-B de 4 a 7 miembros parcial o completamente saturado, en que heteroaril-C se selecciona entre el grupo que consiste en indol-2-ilo, indol-3-ilo, indazol-3-ilo, 7- azaindol-2-ilo y 7-azaindol-3-ilo; dicho fenilo, cicloalquilo parcial o completamente saturado, heteroaril-C o heterociclo-B parcial o complemente saturado está opcionalmente sustituido en el(o los) átomo(s) de carbono con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en alcoxi C1-6, F, Cl, -CN, -OH, -CO2H, tetrazol y alcoxi C1-6 halo-sustituido; una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un profármaco de dicho compuesto o dicha sal o un solvato o hidrato de dicho compuesto, dicha sal o dicho profármaco.