Patent ES-2401418-T3 (ES)
Title: Derivados de perhidroquinoxalina como analgésicos
Inventor: WUENSCH BERNHARD
IPC: C07D241/44
Filed: 2008-12-19
Granted: 2013-04-19
Abstract: Compuestos según la fórmula general (1) tal como se indica a continuación y/o sus racematos, enantiómeros, diastereómeros, solvatos, hidratos así como sus sales y/o ésteres farmacéuticamente compatibles: **Fórmula** en la que: R1 se selecciona del grupo que comprende H; alquilo C1-C10; cicloalquilo C3-C10; COO(alquil C1-C10); alcoxicarbonilo C1-C6; oxocarbonilo C1-C6; fenilalquilo con alquilo C1-C6 pudiendo estar sustituido el resto fenilo con uno o varios grupos iguales o distintos seleccionados del grupo que comprende halógeno, alquiloxilo C1-C6, NH2, NH(alquil C1-C5), N(alquil C1-C5)2, OH, SO2(alquil C1-C5), SO(alquil C1-C5), CF3, CN, NO2, SO2N(alquil C1-C5)2, SO2NH2, SO2NH(alquil C1-C5), SO2NH(aril), SO2NH(fenil) y/o SO2NH(heteroaril); acilo C1-C10; cicloacilo C3-C10; fenilacilo, siendo el resto acilo un resto acilo C1-C6 y pudiendo estar sustituido el resto fenilo con uno o varios grupos iguales o distintos seleccionados del grupo que comprende halógeno, alquiloxilo C1-C6, NH2, NH(alquil C1-C5), N(alquil C1-C5)2, OH, SO2(alquil C1-C5), SO(alquil C1-C5), CF3, CN, NO2, SO2N(alquil C1-C5)2, SO2NH2, SO2NH(alquil C1-C5), SO2NH(aril), SO2NH(fenil) y/o SO2NH(heteroaril); heteroarilo mono, bi o tricíclico que comprende uno, dos, tres o cuatro heteroátomos seleccionados del grupo que comprende N, O y/o S; heteroarilalquilo mono, bi o tricíclico que comprende uno, dos, tres o cuatro heteroátomos seleccionados del grupo que comprende N, O y/o S, siendo el resto alquilo un resto alquilo C1-C6; heteroarilacilo mono, bi o tricíclico que comprende uno, dos, tres o cuatro heteroátomos seleccionados del grupo que comprende N, O y/o S, siendo el resto acilo un resto acilo C1-C6; C(O)(alquil C1-C10); C(O)N(alquil C1-C10)2; C(O)(cicloalquil C3-C10); COO(alquil C1-C10); COO(aril); COO(cicloalquil C3-C10); C(O)COO(alquil C1-C10); C(O)-(CH2)q-COOH siendo q 0, 1, 2, 3 ó 4; C(O)-(CH2)r-COO(alquil C1-C10) siendo r 0, 1, 2, 3 ó 4; C(O)-CH(NH2)-(CH2)s-COOH siendo s 0, 1, 2, 3 ó 4; C(O)-CH(NH2)-(CH2)t-COO(alquil C1-C10) siendo t 0, 1, 2, 3 ó 4; C(O)-(CH2)u-CH(NH2)-COOH siendo u 0, 1, 2, 3 ó 4 y/o C(O)-(CH2)v-CH(NH2)-COO (alquil C1-C10) siendo v 0, 1, 2, 3 ó 4; R2, R3 son respectivamente iguales o se seleccionan independientemente entre sí del grupo que comprende H; alquilo C1-C10; cicloalquilo C3-C10; fenilalquilo con alquilo C1-C6 y pudiendo estar sustituido el resto fenilo con uno o varios grupos iguales o distintos seleccionados del grupo que comprende halógeno, alquilo C1-C5, alquiloxilo C1-C4, NH2, NH(alquil C1-C5), N(alquil C1-C5)2, OH, COOH, COO(alquil C1-C10), CONH2, CONH(alquil C1-C10), CON(alquil C1-C10)2, SO2(alquil C1-C5), SO2HN(alquil C1-C5), CF3, CN y/o NO2, o R2 y R3 forman con el nitrógeno al que están unidos un N-heterociclo saturado de 3 a 8 miembros, pudiendo estar sustituido éste con uno o varios grupos iguales o distintos seleccionados del grupo que comprende OH, alquiloxilo C1-C4, oxígeno de carbonilo, NH2, NH(alquil C1-C5), N(alquil C1-C5)2, COOH, COO(alquil C1-C10), CONH2, CONH(alquil C1-C10), CON(alquil C1-C10)2, OPO3H2, OSO3H, SO2(alquil C1-C5), SO2HN(alquil C1-C5), CN, O-arilacetilo, O-fenilacetilo, arilacetoxilo y/o acetilbencilo, que puede estar sustituido con dos grupos Cl; A es (CH2)n siendo n 1; Z se selecciona del grupo que comprende fenilo, que puede estar sustituido con uno o varios grupos iguales o distintos seleccionados del grupo que comprende halógeno, alquilo C1-C5, alquiloxilo C1-C5, NH2, NH(alquil C1-C5), N(alquil C1-C5)2, OH, SO2(alquil C1-C5), SO(alquil C1-C5), CF3, CN, NO2, SO2N(alquil C1-C5)2, SO2NH2, SO2NH(alquil C1-C5), SO2NH(aril), SO2NH(fenil) y/o SO2NH(heteroaril); un arilo o heteroarilo mono o bicíclico que comprende uno o dos heteroátomos seleccionados del grupo que comprende N, O y/o S, pudiendo estar sustituido el grupo arilo o heteroarilo con uno o varios grupos iguales o distintos seleccionados del grupo que comprende halógeno, alquiloxilo C1-C4, NH2, NH(alquil C1-C5), N(alquil C1-C5)2, OH, SO2(alquil C1-C5), SO(alquilC1-C5), CF3, CN, NO2, SO2N(alquil C1-C5)2, SO2NH2, SO2NH(alquil C1-C5), SO2NH(aril), SO2NH(fenil) y/o SO2NH(heteroaril).