Patent AR-037032-A1 (AR)
Title: Benzoimidazoles
IPC: C07D413/04
Filed: 2002-10-25
Abstract: Reivindicación 1: Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula general (1) en la cual: X representa C-R2 y W, Y y Z, que pueden ser idénticos o diferentes, representa CH ó CR3; ó W representa CH, X representa N, Y representa CH ó CR3, y Z representa CH ó CR3; ó W representa N, X representa CH ó CR2, Y representa CH y CR3, y Z representa CH ó CR3; ó W representa N, X representa CH ó CR2, Y representa N y Z es CH ó CR3; ó W representa N, X representa CH ó CR2, Y representa CH ó CR3, y Z representa N; ó W representa N, X representa N, Y representa CH ó CR3, y Z representa CH ó CR3; A5 representa H ó alquilo; R1 representa arilo o heteroarilo, cada uno sustituido en forma opcional por uno o más grupos seleccionados de carboxi, ciano, halo, haloalquilo, hidroxi, nitro, R4, -C(=O)R4, -C(=O)NY1Y2, -C(=O)OR4, -N(R6)C(=O)R4, -N(R6)C(=O)NY1Y2, -N(R6)C(=O)OR4, -N(R6)SO2R4, -N(R6)SO2NY1Y2, -NY1Y2, -OR4, -OCF2H, -OCF3, -OC(=O)R4, -OC(=O)NY1Y2, -OS(O)nR4, -S(O)nR4, -S(O)nNY1Y2 y -S(O)nOR4; R2 y R3 son tales que: R2 y R3, que pueden ser idénticos o diferentes, representa H, carboxi, ciano, halo, haloalquilo, hidroxi, nitro, R4, -C(=O)R4, -C(=O)NY1Y2, -C(=O)OR4, -NY1Y2, -N(R6)C(=O)R4, -N(R6)C(=O)NY1Y2, -N(R6)C(=O)OR4, -N(R6)SO2R4, -N(R6)SO2NY1Y2, -OR4, -OCF2H, -OCF3, -OC(=O)R4, -OC(=O)NY1Y2, -S(O)nR4, -S(O)nNY1Y2 ó -S(O)nOR4; ó R2 representa H, carboxi, ciano, halo, haloalquilo, hidroxi, nitro, R4, -C(=O)R4, -C(=O)NY1Y2, -C(=O)OR4, -NY1Y2, -N(R6)C(=O)R4, -N(R6)C(=O)NY1Y2, -N(R6)C(=O)OR4, -N(R6)SO2R4, -N(R6)SO2NY1Y2, -OR4, -OCF2H, -OCF3, -OC(=O)R4, -OC(=O)NY1Y2, -S(=O)nR4, -S(O)nNY1Y2 ó -S(O)nOR4 y R3 representa alquilo, haloalquilo, halógeno y OR6; ó los grupos R2 y R3 en los átomos de carbono adyacentes pueden forman un anillo con base de carbono de 5 a 6 elementos que contiene uno o más heteroátomos, que pueden ser idénticos o diferentes, elegidos de O, N y S, y que pueden estar sustituidos en forma opcional por alquilo; R4 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo ó heteroarilo, cada uno sustituido en forma opcional con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, halo, hidroxi, hidroxialquilo, -C(=O)NY3Y4, -C(=O)OR6, -N(R6)C(=O)NY1Y2, -NY1Y2, -OR5 ó alquilo sustituido por -NY3Y4; R5 es alquilo, alquenilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquilalquilo; R6 es alquilo, alquenilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquilalquilo; n es 0 o un entero 1 ó 2; Y1 e Y2 son, en forma independiente, hidrógeno, alquenilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo o alquilo sustituido en forma opcional por uno o más grupos seleccionados de ciano, arilo, heteroarilo, hidroxi, -C(=O)OR6, -C(=O)NY3Y4, -NY3Y4 y -OR5, ó el grupo -NY1Y2 pueden formar una amina cíclica; Y3 y Y4 son, en forma independiente, hidrógeno, alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; o el grupo -NY3Y4 pueden formar una amina cíclica; donde: todos los radicales alquilo, alq, alquenilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo presentes en los radicales anteriores se sustituyen en forma opcional con uno o más radicales elegidos de átomos de halógeno y radicales hidroxilo, ciano, alquilo, alcoxi, acilamino (NH-COalq), -C(=O)OR6, -C(=O)R6, hidroxialquilo, carboxialquilo, S(O)n-alq, S(O)n-NH2, S(O)n-NH(alq), S(O)n-N(alq)2, CF3, OCF3, NO2, arilalcoxi, arilo, heteroarilo, ariloxi, ariloxialquilo, -C(=O)-NY3Y4 y NY3Y4, los últimos radicales contienen alquilo, arilo y heteroarilo que a su vez están sustituidos en forma opcional con uno o más radicales elegidos de átomos de halógeno y radicales alquilo, radicales carboxilo libres, salificados o esterificados y radicales de acilamino NH-C(O)R5; ó un N-óxido, profármaco, bioisóstero ácido, sal o solvato aceptable para uso farmacéutico de dicho compuesto; o un N-óxido, profármaco, o bioisóstero ácido de dicha sal o dicho solvato, junto con uno o más vehículos o excipientes aceptables para uso farmacéutico.Y composiciones que contienen dichos compuestos, y sus profármacos y las sales y los solvatos aceptables para uso farmacéutico de dichos compuestos y sus profármacos, como también a nuevos compuestos dentro del alcance de la fórmula (1), y a procesos para su preparación. Dichos compuestos y composiciones tienen valiosas propiedades farmacéuticas, en particular la capacidad de inhibir las quinasas.