Patent WO-9301191-A1 (WO)
Inventor: WHITTAKER MARK
IPC: C07D405/12
Filed: 1992-07-01
Abstract: Composés de formule générale (I) dans laquelle, W représente un noyau hétérocyclique aromatique à 5 ou 6 éléments, contenant un ou plusieurs atomes d'azote sp2 non rendu quaternaire dans son noyau, ledit noyau hétérocyclique pouvant être éventuellement fusionné à un noyau de benzène ou bien à un autre noyau hétérocyclique aromatique à 5 ou 6 éléments, contenant un ou plusieurs atomes d'azote, ou au moins un des binoyaux hétérocycliques peut également contenir un atome d'oxygène ou de soufre et où l'un ou l'autre des noyaux peut être éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants sélectionnés à partir de alkyle-C1-C6, alkyle-OC1-C6, halo, -CF3 et -CN; Z représente: a) un groupe alcanédiyl divalent constitué par 1 à 8 atomes de carbone pouvant être une chaîne droite ou ramifiée, où ledit groupe est soit non substitué soit substitué par un ou plusieurs substituants sélectionnés à partir de hydroxy, alkyl-OC1-C6, alkyl-SC1-C6 et halo; ou b) un groupe alcénédyil ou alkynédiyl divalent constitué par 2 à 8 atomes de carbone pouvant être une chaîne droite ou ramifiée, où ledit groupe est soit non-substitué ou substitué par un ou plusieurs substituants sélectionnés à partir de hydroxy, alkyle-OC1-C6, alkyle-SC1-C6 et halo; R?1, R2, R3, R4, R5, et R6¿ représentent chacun un atome d'hydrogène, un groupe alkyle-C¿1?-C18 ou un groupe alcényle-C2-C18; ou bien R?3 et R5¿, avec les atomes de carbone auxquels ils sont fixés, peuvent constituer un noyau monocycloalkyle ou bicycloalkyle constitué par 5 à 10 éléments, pouvant être éventuellement substitués par un ou plusieurs substituants sélectionnés à partir de alkyle-C¿1?-C6, alkyle-OC1-C6, halo, -CF3 et -CN; ou bien R?3, R4 et R5, R6¿, ainsi que les atomes de carbone auxquels ils sont fixés constituent un noyau de phényle, pouvant être éventuellement substitués par un ou plusieurs substituants sélectionnés à partir de alkyle-C¿1?-C6, alkyle-OC1-C6, halo, -CF3 et CN; X représente une liaison, un atome d'oxygène, un atome de soufre, un groupe -NH-, un groupe -N(alkyle-C1-C6), un groupe -(CH2)n- ou un groupe -CR?7R8¿-; n représente un entier de 1, 2 ou 3; R7 et R8 représentent chacun un groupe alkyle-C¿1?-C18 ou alcényle-C2-C18; ou bien R?3 et R7¿ avec les atomes de carbone auxquels ils sont fixés, peuvent constituer un noyau monocycloalkyle ou bicycloalkyle comportant entre 5 et 10 éléments, pouvant être éventuellement substitués par un ou plusieurs substituants sélectionnés à partir de alkyle-C¿1?-C6, alkyle -OC1-C6, halo, -CF3 et -CN; ou bien R?3, R4 et R7, R8¿ ainsi que les atomes de carbone auxquels ils sont fixés constituent un noyau phényle, pouvant être éventuellement substitués avec un ou plusieurs substituants sélectionnés à partir de alkyle-C¿1?-C6, alkyle-OC1-C6, halo, -CF3 et -CN; ainsi que leurs sels d'addition acide et leurs hydrates acceptables sur les plans pharmaceutique et vétérinaire, représentant des antagonistes du facteur d'activation des plaquettes (PAF) et qui, en tant que tel sont efficaces dans le traitement ou l'amélioration de maladies ou de divers états pathologiques provoqués par ledit facteur.