Patent ES-2359840-T3 (ES)
Title: Derivados de piridina para inhibición de estearoil-coa-desaturasa humana.
Inventor: KAMBOJ RAJENDER
IPC: A61K31/496
Filed: 2005-09-20
Granted: 2011-05-27
Abstract: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)**donde: x e y son cada uno independientemente 0, 1, 2 o 3; G es -N= o -C(R4) =; J y K son cada uno independientemente N o C(R10); L y M son cada uno independientemente -N= o -C(R4)=, provisto que L y M no pueden ser ambos -C(R4)= cuando G es C (R4)= y provisto que L y M no pueden ser ambos -N= cuando G es -N=; V es un enlace directo, -N(R1)-, -N(R1)C(O)-, -O-, -C(O)-, -C(O)O-,-C(S)-, -C(O)N(R1)-, -S(O)p-(donde p es 0, 1 o 2) o -S(O)pN(R1)-(donde p es 1 o 2); W es un enlace directo, -N(R1)C(O)-, -C(O)N(R1)-, -OC(O)N(R1)-, -N(R1)C(O)N(R1)-, -O-, -N(R1)-, -S(O)t-(donde t es 0, 1 o 2), -N(R1)S(O)p-(donde p es 1 o 2), -S(O)pN(R1)-(donde p es 1 o 2), -C(O)-, -OS(O)2N(R1)-, -OC (O)-, C(O)O-, o -N(R1)C(O)O-; cada R1 es seleccionado independientemente del grupo consistente de hidrógeno, C1-C12alquilo, C220 C12hidroxialquilo, C4-C12cicloalquilalquilo y C7-C19aralquilo; R2 se selecciona del grupo consistente de C1-C12alquilo, C2-C12alquenilo, C2-C12hidroxialquilo, C2C12hidroxialquenilo, C2-C12alcoxialquilo, C3-C12cicloalquilo, C4-C12cicloalquilalquilo, arilo, C7-C19aralquilo, C3C12heterociclilo, C3-C12heterociclilalquilo, C1-C12heteroarilo, y C3-C12heteroarilalquilo; o R2 es una estructura multianillo que tiene 2 a 4 anillos donde los anillos son seleccionados independientemente del grupo consistente de cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo y donde algunos o todos los anillos pueden estar fusionados uno a otro; R3 se selecciona del grupo consistente de hidrógeno, C1-C12alquilo, C2-C12alquenilo, C2-C12hidroxialquilo, C2-C12hidroxialquenilo, C2-C12alcoxialquilo, C3-C12cicloalquilo, C4-C12cicloalquilalquilo,arilo, C7-C19aralquilo, C3-C12heterociclilo, C3-C12heterociclilalquilo, C1-C12heteroarilo y C3-C12heteroarilalquilo; o R3 es una estructura multianillo que tiene 2 a 4 anillos donde los anillos son seleccionados independientemente del grupo consistente de cicloalquilo, heterociclilo, arilo, y heteroarilo y donde algunos o todos los anillos pueden estar fusionados uno a otro; cada R4 es independientemente seleccionado de hidrógeno, flúor, cloro, C1-C12alquilo, C1-C12alcoxi, haloalquilo, ciano, nitro o -N(R9)2; o dos grupos R4 adyacentes, junto con los carbonos a los cuales están unidos, pueden formar un sistema de anillo arilo, heteroarilo, o heterociclilo; R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 y R8a son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno o C1C3alquilo; o R5 y R5a juntos, R6 y R6a juntos, o R7 y R7a juntos, o R8 y R8a son juntos un grupo oxo, provisto que cuando V es -C(O)-, R6 y R6a juntos o R8 y R8a juntos no forman un grupo oxo, mientras que los restantes R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 y R8a son seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno o C1-C3alquilo; o R5, R5a, R6 y R6a junto con uno de R7, R7a, R8 y R8a forma un enlace directo o un puente alquileno, mientras que los restantes R5, R5a, R6, R6a, R7, R7a, R8 y R8a son seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno o C1-C3alquilo; cada R9 se selecciona independientemente de hidrógeno o C1-C6alquilo; y R10 se selecciona independientemente de hidrógeno, flúor, cloro, C1-C12alquilo o C1-C12alcoxi; como un estereoisómero, enantiómero o tautómero de los mismos, como una mezcla de estereoisómeros, como una sal o derivados acetato, formiato y benzoato farmacéuticamente aceptables o grupos funcionales alcohol o amina de los mismos.