Patent AR-062158-A1 (AR)
Title: Derivados de iminoimidazopiridina que tienen actividad antitrombotica
Filed: 2007-07-31
Abstract: Tienen actividad antitrombotica, que en particular inhiben el receptor activado por proteasas tipo 1 (PAR1), procedimientos para su preparacion y su uso como medicamentos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) y/o a todas las formas estereoisomeras o tautomeras del compuesto de la formula 1 y/o a las mezclas de estas formas en cualquier proporcion, y/o a una sal fisiologicamente tolerable del compuesto de la formula 1, en la que R1, R2, R3 y R4 son idénticos o diferentes y son independientemente uno de otro 1) -alquilo-(C1-6), en el que el alquilo está sin sustituir o mono-, di- o trisustituido independientemente uno de otro por -ari!o-(C6-14), -cicloalquilo-(C3-6), Het, halogeno, -NH2, -OH o metoxi, 2) -O-alquilo-(C1-8), en el que el alquilo está sin sustituir o mono-, di- o trisustituido independientemente uno de otro por -arilo-(C6-14), -cicloalquilo-(C3-6), Het, halogeno, -NH2, -OH o metoxi, en el que -arilo-(C6-14) y Het están sin sustituir o adicionalmente mono- , di- o trisustituidos por R15, 3) -alquileno-(C0-4)-C(O)-R11, en el que R11 es 3)1) un átomo de hidrogeno, 3)2) -alquilo-(C1-6), 3)3) -alquileno-(C0-4)-aril(C6-14), 3)4) -alquileno-(C0-4)-Het o 3)5) -alquileno-(C0-4)-cicloalquil-(C3-6), 4) - alquileno-(C0-4)-C(O)-O-R11, en el que R11 es como se ha definido anteriormente, 5) -alquileno-C0-4)-N(R12)-R13, en el que R12 y R13 son idénticos o diferentes y son independientemente uno de otro 5)1) un átomo de hidrogeno, 5)2) -alquilo-(C1-6), 5)3) -fluoroalquilo-(C1-3), 5)4) -alquileno-(C0-4)-aril-(C6-14), 5)5) -alquileno-(C0-4)-Het o 5)6) -alquileno-(C0-4)-cicloalquil-(C3-6), 6) -alquileno-(C0-4)-C(O)-N(R12)-R13, en el que R12 y R13 son idénticos o diferentes y son independientemente uno de otro como se han definido anteriormente, 7) -alquileno-(C0-4)-N(R12)-C(O)-R13, en el que R12 y R13 son idénticos o diferentes y son independientemente uno de otro como se han definido anteriormente, 8) -fluoroalquilo-(C1-3), 9) -O- fluoroalquilo-(C1-3), 10) -SO2-CH3, 11) -SO2-CF3, 12) -NO2, 13) -CN, 14) -OH, 15) =O, 16) un átomo de hidrogeno o 17) halogeno, R10 y R15 son idénticos o diferentes y son independientemente uno de otro 1) un átomo de hidrogeno, 2) -alquilo (C1-4), 3) -O-aIquiIo-(C1-4), 4) -fluoroalquilo-(C1-3), 5) -O-fluoroalquilo-(C1-3), 6) -alquileno-(C0-4)-N(R16)(R17), en el que R16 y R17 son independientemente uno de otro un átomo de hidrogeno o -alquilo-(C1-6), 7) -alquileno-(C0-4)-ariI-(C6-14), 8) - alquiIeno-(C0-4)-cicloalquiI-(C3-6), 9) -alquileno-(C0-4)-Het o 10) -OH, 11) =0, 12) -NO2, 13) -CN, 14) halogeno, 15) -SO2-alquil-(C1-4) o 16) -SO2-fluoroalquiI-(C1-3), R5, R6, R7, R8 y R9 son idénticos o diferentes y son independientemente uno de otro 1) un átomo de hidrogeno, 2) -alquileno-(C0-4)-aril-(C6-14), en el que el arilo está sin sustituir o mono-, di- o trisustituido independientemente uno de otro por -alquilo-(C1-4), -arilo-(C6-14), Het, -cicloalquilo-(C3-6), halogeno, -NH2, -OH o metoxi, 3) -alquileno-{C0-4)-cicloalquil-(C3-6), 4) -alquileno-(C0-4)-Het, en el que Het está sin sustituir o mono-, di- o trisustituido independientemente uno de otro por -alquilo-(C1-4). -arilo-(C6-C14), Het, -cicloalquilo-(C3-6), -C(O)-O-R16, - C(O)-N(R16)(R17), en el que R16 y R17 son como se han definido anteriormente, halogeno, -NH2, -OH o metoxi, 5) -SF5, 6) -alquilo-(C1-6), en el que el alquilo está sin sustituir o mono-, di- o trisustituido independientemente uno de otro por halogeno, -NH2, -OH o metoxi, 7) -O-alquilo-(C1-8), en el que el alquilo está sin sustituir o mono- di- o trisustituido independientemente uno de otro por -arilo-(C6-14), -cicloalquilo-(C3-6), Het, halogeno, -NH2-, -OH o metoxi, 8) -alquileno-(C0-4)- C(O)-R11, en el que R11 es como se ha definido anteriormente, 9) -alquileno-(C0-4)-C(O)-O-R11, en el que R11 es como se ha definido anteriormente, 10) -alquileno-(C0-4)-N(R12)-R13, en el que R12 y R13 son idénticos o diferentes y son independientemente uno de otro como se han definido anteriormente, 11) -alquileno-(C0-4)-C(O)-N(R12)-R13, en el que R12 y R13 son idénticos o diferentes y son independientemente uno de otro como se han delineado anteriormente, 12) -alquileno-(C0-4)- N(R12)-C(O)-R13, en el que R12 y R13 son idénticos o diferentes y son independientemente uno de otro como se han definido anteriormente, 13) -fluoroalquilo-(C1-3), 14) -O-fluoroalquilo-(C1-3), 15) -SO2-CH3, 16) SO2-CF3, 17) -NO2, 18) -CN, 19) -OH o 20) halogeno, o R5 y R6, R6 y R7, R7 y R8 o R8 y R9, junto con los átomos del anillo a los cuales están unidos, forman un heterociclo de cuatro a ocho miembros que, junto con el anillo de fenilo al cual está fusionado el heterociclo, forma un sistema bicíclico, en el que el resto heterocíclico está sin sustituir o mono-, di- o trisustituido independientemente uno de otro por -alquilo-(C1-4), -arilo-(C6-14), -cicloalquilo-(C3-6), halogeno, -NH2, -OH o metoxi.