Patent AR-040260-A1 (AR)
Title: Derivados de xantina amido sustituidos con actividad moduladora de gluconeogenesis
IPC: A61P43/00
Filed: 2003-06-10
Abstract: Compuestos de la fórmula (1) y profármacos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos muestran actividad como moduladores de la gluconeogénesis. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) en donde R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquenilo inferior, alquinilo inferior, alquenilo inferior sustituido con halógeno, fenilo y fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de manera independiente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alcoxi inferior, nitro, amino y un anillo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros que tiene 1, 2, 3, o 4 átomos de N; el anillo heterocíclico está unido al fenilo por medio de un átomo de C de anillo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo inferior insustituido; alquilo inferior sustituido con hidroxi o alcoxi inferior, alquenilo inferior, fenilo, -(CH2)n-cicloalquilo inferior insustituido; y -(CH2)n-cicloalquilo inferior sustituido con por lo menos un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en carboxi, alquilo inferior, carboxi-alquilo inferior y alquilo inferior sustituido con hidroxi; -(CH2)n-C(O)Rb, en donde Rb se selecciona entre el grupo que consiste en hidroxilo, alcoxi inferior, -NHRc en donde Rc se selecciona entre el grupo que consiste en H, bencilo, alquilo inferior y -NHRd, en donde Rd se selecciona entre el grupo que consiste en H y carboxi-alquilo inferior; -(CH2)n-anillo heterocíclico de 5 miembros, aromático, insustituido, con un O o S; -(CH2)n-anillo heterocíclico de 5 miembros, aromático, con un O o S; el anillo está sustituido con una porción ácido carboxílico, -(CH2)n-anillo heterocíclico de 5 miembros, aromático, insustituido, con 1, 2 o 3 átomos de N; -(CH2)n-anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, no aromático, con por lo menos un átomo de O y ninguno , o dos, átomos de N; el anillo heterocíclico no aromático no tiene sustituyentes, o tiene un C de anillo en la forma de un carbonilo; y en donde R3 es como se muestra en la fórmula (2) en donde Q es N o CH, con la condición de que cuando Q es N, Re es -NH-C(O)-CH3 y Rf es H, cuando Q es CH; Re es -NRg-C-(O)-Rh o como se muestra en la fórmula (3); y Rf se selecciona entre el grupo que consiste en H, -NH2 y -NH-C-(O)-CH3, Rg se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo inferior y -(CH2)n-cicloalquilo inferior insustituido; Rh se selecciona entre el grupo que consiste en -(CH2)n-anillo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros, que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en N, O, y S; el anillo heterocíclico aromático está insustituido, o tiene por lo menos un sustituyente seleccionado en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxi, halógeno, -NH2, -NH-C(O)-alquilo inferior, -CN, -C(O)-NH2 y -SO2-alquilo inferior; alquilo inferior; alquilo inferior sustituido con por lo menos un sustituyente seleccionado en forma independiente entre el grupo que consiste en halógeno, fenilo y -(CH2)nNRiRi en donde Ri se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo inferior y carboniloxibencilo (CBZ); -NHRj; en donde Rj se selecciona entre el grupo que consiste en un anillo heterocíclico aromático, de 5 o 6 miembros, que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en N, O, y S; el anillo heterocíclico está sustituido con por lo menos un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo inferior y fenilo; -C(O)-Rk; en donde Rk es un anillo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros que tiene 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en N, O y S; el anillo heterocíclico aromático está insustituido o sustituido con por lo menos un alquilo inferior, fenilo; fenilo sustituido con por lo menos un sustituyente seleccionado de manera independiente entre el grupo que consiste en alquilo inferior, alcoxi inferior, -(CH2)m-NHR1; en donde R1 se selecciona entre el grupo que comprende H, alquilo inferior y carboniloxibencilo (CBZ); y en donde T es NH o CH2, con la condición de que cuando T es NH, Rw y Rx se toman junto con el C al cual están unidos, para formar -C(O)- y Ry se selecciona entre el grupo que comprende H, y-(CH2)ORz, en donde Rz se selecciona entre el grupo que consiste en H y alquilo inferior y cuando T es -CH2, Rw y Rx son ambos H, o se toman junto con el C al cual están unidos, para formar -C(O)-; y n es 0, 1 o 2 ; m es 0 o 1; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.