Patent AR-051990-A1 (AR)
Title: Omega-feniloctanamidas
Filed: 2005-12-09
Abstract: Los compuestos de la presente tienen propiedades inhibidoras de renina y pueden ser empleados como medicamentos. Reivindicacion 1: Compuesto de la formula (1) en la cual R1 es arilo opcionalmente substituido; R2 es alquilo C1-8, alquenilo C2-8 o cicloalquilo C3-8 o es fenil- o naftil-alquilo C1-4, cada uno de los cuales está sin substituir o está mono-, di- o trisubstituido con alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, hidroxilo, alquilamino C1-4, N,N-dialquilamino C1-4, halogeno y/o trifluormetilo; R3 es H, alquilo C1-4 o alcanoílo C1-8; R4 es H, alquilo C1-4 o alcanoílo C1-8; R5 son cada uno independientemente H, alquilo C1-8 o, conjuntamente con el átomo de C al cual están unidos, un radical cicloalquilideno C3-8; R6 es H o hidroxilo; R son cada uno independientemente 1-4 radicales seleccionados de: H, halogeno, alquilo C1-8, cicloalquilo de 3 a 8 miembros, polihaloalquilo C1-4, polihaloalcoxilo C1-4, alcoxi C1-4- alquilo C1-4, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, cicloalcoxi de 3 a 8 miembros-alquilo C1-4, hidroxilo, alcanoiloxi C1-8-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C2-8, alquiltio C1-4-alquilo C1-4, alcano C1-8-sulfonil-alquilo C1-4, tiazoliltio-alquilo C1-4, tiazoliniltio-alquilo C1-4, imidazoliltio-alquilo C1-4, tioalquilo C1-4 opcionalmente oxidado en N-piridil, pirimidiniltio-alquilo C1-4, piridil o N-oxidopiridilalquilo C1-4, parcial y opcionalmente hidrogenados, alcano C1-4-sulfonilamino-alquilo C1-4, trifluoralcano C1-8-sulfonilamino-alquilo C1-4, pirrolidino- alquilo C1-4, piperidino-alquilo C1-4, piperazino-alquilo C1-4, N'-alquil C1-4-piperazino-alquilo C1-4, N'-alcanoil C2-8-piperazino-alquilo C1-4, morfolino-alquilo C1-4, tiomorfolino-alquilo C1-4, S-oxotiomorfolino-alquilo C1-4, S,S-dioxotiomorfolino- alquilo C1-4, ciano-alquilo C1-4, carboxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-carbonil-alquilo C1-4, carbamoil-alquilo C1-8, N-mono- o N,N-dialquil C1-4-carbamoil-alquilo C1-4, fenilo opcionalmente mono-, di- o trisubstituido con alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, hidroxilo, alquilamino C1-4, di-alquilamino C1-4, halogeno y/o trifluormetilo, naftilo opcionalmente mono-, di- o trisubstituido con alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, hidroxilo, alquilamino C1-4, di- alquilamino C1-4, halogeno y/o trifluormetilo, hidroxi- alcoxilo C2-8, halo(hidroxi)alcoxilo C2-8, alcano C1-8-sulfonil-(hidroxi)alcoxilo C1-4, amino-alquilo C1-4, alquil C1-4-amino-alquilo C1-4, N,N-di-alquil C1-4-amino-alquilo C1-4, N-alcanoil C1-4-amino-alquilo C1-4, alcoxi C1-8-carbonilamino-alquilo C2-8, aminoalcoxilo C1-4, alquil C1-4-amino-alcoxilo C1-4, N,N-di-alquil C1-4-amino-alcoxilo C1-4, alcanoil C1-8-amino-alcoxilo C1-4, alcoxi C1-8-carbonil-amino-alcoxilo C2-8, alcanoil C1-8-alcoxilo C2-4 que lleva el grupo alcanoilo más arriba de la posicion alfa, alcoxilo C1-8, cicloalcoxilo de 3 a 8 miembros, alqueniloxilo C2-8, cicloalcoxi de 3 a 8 miembros-alcoxilo C1-4, alcoxi C1-4-alcoxilo C1-4, alcoxi C1-4-alquenilo C2-4, alqueniloxi C2-8-alcoxilo C1-4, alcoxi C1-4-alqueniloxilo C2-4, alqueniloxi C2-8-alquilo C1-4, alquil C1-4-tio-alcoxilo C1-4, alcano C1-8-sulfonilamino-alcoxilo C1-4, alquil C1-4-tio-(hidroxi)alcoxilo C1-4, fenil-alcoxilo C1-4 opcionalmente mono-, di- o trisubstituido con alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, hidroxilo, alquilamino C1-4, di-alquilamino C1-4, halogeno y/o trifluormetilo, naftil-alcoxilo C1-4 opcionalmente mono-, di- o trisubstituido con alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, hidroxilo, alquilamino C1-4, di- alquilamino C1-4, halogeno y/o trifluormetilo, cada uno de los cuales está sin substituir o mono-, di- o trisubstituido con alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, hidroxilo, alquilamino C1-4, di-alquilamino C1-4, halogeno y/o trifluormetilo, polihaloalcoxilo C1-4, piridil o N-oxidopiridil- alcoxilo C1-4 parcial y opcionalmente hidrogenados, tiazolil-alcoxilo C1-4, morfolino alcoxilo C1-4 opcionalmente oxidado en N, tiazolil-tio- alcoxilo C1-4, tiazolinil-tio-alcoxilo C1-4, imidazolil-tio-alcoxilo C1-4, piridil-tio-alcoxilo C1-4 opcionalmente oxidado en N, pirimidinil-tio- alcoxilo C1-4, alcano C1-8-sulfonil-alcoxilo C1-4, trifluoralcano C1-8-sulfonilamino-alcoxilo C1-4, pirrolidino-alcoxilo C1-4, piperidino- alcoxilo C1-4, ciano-alcoxilo C1-4, carboxi-alcoxilo C1-4, alcoxi C1-4-carbonil-alcoxilo C1-4, carbamoil-alcoxilo C1-4, N-alquil C1-8- carbamoil-alcoxilo C1-4, N-mono- o N,N-dialquil C1-4-carbamoil-alcoxilo C1-4, carboxi-alquilo C1-4, alcoxi C1-4-carbonil-alquilo C1-4, carbamoil-alquilo C1-8, N-mono- o N,N-dialquil C1-4-carbamoil-alquilo C1-4, carboxi-alcoxilo C1-4, alcoxi C1-4-carbonil-alcoxilo C1-4, carbamoil-alcoxilo C1-8, alquilamino C1-4 o N,N-dialquilamino C1-4; y su sal, especialmente sal farmacéuticamente util del mismo.