Patent ES-2872553-T3 (ES)
Title: Inhibidores de lisil oxidasa tipo-2 y usos de los mismos
Inventor: ROWBOTTOM MARTIN W
IPC: A61K31/4418
Filed: 2016-03-03
Granted: 2021-11-02
Abstract: Un compuesto de Fórmula (VI) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde, cada R1 es H; RA es H, D, F, Cl, Br, -CN, -OR5, -SR5, -S(=O)R4, -S(=O)2R4, -S(=O)2N(R5)2, -NR2S(=O)2R4, -CO2R5, -N(R5)2, - NR2C(=O)R4, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo C2-C6 sustituido o no sustituido, fenilo sustituido o no sustituido o heteroarilo monocíclico sustituido o no sustituido; L1 está ausente, es -O- u -O-CH2-, -C(=O)-, -C(=O)NHCH2-, -NHC(=O)-, -NHC(=O)CH2-; cada R3 es independientemente H, D, halógeno, -CN, -OR5, -SR5, -S(=O)R4, -S(=O)2R4, -S(=O)2N(R5)2, - NR2S(=O)2R4, -C(=O)R4, -OC(=O)R4, -CO2R5, -OCO2R4, -N(R5)2, -OC(=O)N(R5)2, -NR2C(=O)R4, -NR2C(=O)OR4, alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, deuteroalquilo C1-C6, heteroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10 sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo C2-C10 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; m es 0, 1 o 2; cada R4 se selecciona independientemente de alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, deuteroalquilo C1-C6, heteroalquilo C1-C6, cicloalquilo C1-C10 sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo C2-C10 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; cada R5 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, deuteroalquilo C1-C6, heteroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10 sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo C2-C10 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, -alquileno C1-C4-(cicloalquilo C3-C8 sustituido o no sustituido), heterocicloalquilo C2-C8 sustituido o no sustituido, -alquileno C1-C4-(heterocicloalquilo C2-C8 sustituido o no sustituido), arilo sustituido o no sustituido, -alquileno C1-C4-(arilo sustituido o no sustituido), heteroarilo sustituido o no sustituido, y -alquileno Ci-C4-(heteroarilo sustituido o no sustituido); o dos R5 en el mismo átomo de N se toman junto con el átomo de N al que están unidos a un heterociclo que contiene N sustituido o no sustituido; El anillo A es fenilo, carbociclo bicíclico C9-C10 o heterociclo bicíclico C5-C10; R6 es H, alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6 o deuteroalquilo C1-C6; Q es alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, fluoroalquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, heteroalquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-C8 sustituido o no sustituido, -alquileno C1-C4-(cicloalquilo C3-C8 sustituido o no sustituido), heterocicloalquilo C2-C8 sustituido o no sustituido, -alquileno C1-C4-(heterocicloalquilo C2-C8 sustituido o no sustituido), arilo sustituido o no sustituido, -alquileno C1-C4-(arilo sustituido o no sustituido), heteroarilo sustituido o no sustituido, o -alquileno C1-C4-(heteroarilo sustituido o no sustituido); en donde si Q está sustituido, entonces Q se sustituye con uno o más R8; o Q y R6 se toman junto con el átomo de N al que están unidos para formar el anillo B, en donde el anillo B es un heterociclo que contiene N sustituido o no sustituido, en donde si el anillo B está sustituido, entonces el anillo B se sustituye con 1-3 R8; cada R8 es independientemente D, halógeno, CN, -OR5, -SR5, -S(=O)R4, -S(=O)2R4, -S(=O)2N(R5)2, NR5S(=O)2R4, C(=O)R4, OC(=O)R4, CO2R5, OCO2R4, N(R4)2, OC(=O)N(R5)2, -NHC(=O)R4, -NHC(=O)OR4, alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, deuteroalquilo C1-C6, heteroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10 sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo C2-C10 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; o dos grupos R8 unidos al mismo átomo de carbono se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un carbociclo sustituido o no sustituido o un heterociclo sustituido o no sustituido; en donde el término "sustituido" significa que el grupo de referencia está sustituido con uno o dos grupos adicionales seleccionados individual e independientemente de halógeno, -CN, -NH2, -NH(CH3), -N(CH3)2, -OH, - CO2H, -CO2(alquilo C1-C4), -C(=O)NH2, -C(=O)NH(alquilo C1-C4), -C(=O)N(alquilo C1-C4)2, -S(=O)2NH2, - S(=O)2NH(alquilo C1-C4), -S(=O)2N(alquilo C1-C4)2, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, fluoroalquilo C1-C4, heteroalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, fluoroalcoxi C1-C4, -S-alquilo C1-C4, -S(=O)-alquilo C1-C4 y -S(=O)2-alquilo C1-C4.