Patent AR-082844-A1 (AR)
Title: Derivados de piperidina y su uso para el tratamiento de desordenes metabolicos
Inventor: FLECK MARTIN
IPC: A61K31/506
Filed: 2011-06-30
Abstract: Su uso como medicamentos, métodos para su uso terapéutico y composiciones farmacéuticas que los contienen.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula general (1) en la que Ar1 se selecciona del grupo Ar1-G1 que consiste en arilo y heteroarilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes RA, en donde dos sustituyentes RA enlazados a átomos de C adyacentes de Ar1 pueden estar conectados uno con otro y juntos forman un grupo de puenteo de alquileno C3-5, en el que 1, 2 ó 3 grupos CH2 pueden estar reemplazados por O, C(=O), S, S(=O), S(=O)2, NH o N(alquilo C1-4)-, en donde el puente de alquileno puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-3; y RA se selecciona del grupo RA-G1 que consiste en H, F, Cl, Br, I, CN, OH, -NO2, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo C3-10, carbociclil C3-10-alquilo C1-3, alquil C1-6-O-, alquenil C3-6-O-, alquinil C3-6-O-, carbociclil C3-10-O-, carbociclil C3-10-alquil C1-3-O-, alquil C1-6-S-, alquil C1-6-S(=O)-, alquil C1-6-S(=O)2-, carbociclil C3-10-S-, carbociclil C3-10-alquil C1-3-S-, alquil C1-4-C(=O)-, carbociclil C3-10-C(=O)-, RN1RN2N-, RN1RN2N-alquil C2-3-O-, RN1RN2N-C(=O)-, RN1RN2N-S(=O)2-, alquil C1-6-C(=O)-NRN1-, alquil C1-6-S(=O)2-NRN1-, alquil C1-6-C(=O)NRN1-alquil C1-3-, HO-C(=O)-, alquil C1-6-O-C(=O)-, heterociclilo, heterociclil-O-, heterociclil-alquilo C1-3, heterociclil-alquil C1-3-O-, heterociclil-C(=O)-, arilo, aril-alquilo C1-3, aril-O-, aril-alquil C1-3-O-, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-3, heteroaril-O-, heteroaril-alquil C1-3-O- y heteroaril-C(=O), en donde en cada uno de carbociclilo y heterociclilo un grupo CH2 puede estar opcionalmente reemplazado por -C(=O)- o -C(=CRAlk2)-, y en donde cada uno de carbociclilo y heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-4 que pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes RC, y en donde cada uno de alquilo, carbociclilo y heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RC, y en donde cada heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con arilo o heteroarilo, y en donde cada grupo arilo y heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes L; RC se selecciona del grupo RC-G1 que consiste en F, Cl, Br, CN, OH, alquil C1-4-O-, cicloalquil C3-7-O-, cicloalquil C3-7-alquil C1-3-O-, H2N-, (alquil C1-4)NH-, (alquil C1-4)2N-, H2N-C(=O)-, (alquil C1-4)NH-C(=O)-, (alquil C1-4)2N-C(=O)-, alquil C1-4-C(=O)-, alquil C1-4-S(=O)2-, HO-C(=O)- y alquil C1-4-O-C(=O)-, en donde cada uno de alquilo y cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de F y OH; y RN1 se selecciona del grupo RN1-G1 que consiste en H, alquilo C1-6, carbociclilo C3-10, carbociclil C3-10-alquilo C1-3, alquenilo C3-6, alquinilo C3-6, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-3, arilo, aril-alquilo C1-3, heteroarilo y heteroaril-alquilo C1-3, en donde cada uno de carbociclilo y heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-4, arilo o aril-alquil C1-3-, y en donde en cada uno de carbociclilo y heterociclilo un grupo CH2 puede estar opcionalmente reemplazado por -C(=O)-, y en donde cada uno de alquilo, carbociclilo y heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RC, y en donde cada grupo arilo y heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes L; RN2 se selecciona entre el grupo RN2-G1 que consiste en H y alquilo C1-6; y RAlk se selecciona entre el grupo RAlk-G1 que consiste en H y alquilo C1-6, que puede estar sustituido con uno o más átomos de F; y Ar2 se selecciona del grupo Ar2-G1 que consiste en fenilo y un sistema de anillos carbocíclico monocíclico aromático de 5 ó 6 miembros, que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O ó S, en donde la totalidad de los grupos antes mencionados puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes L; y L se selecciona del grupo L-G1 que consiste en F, Cl, Br, CN, OH, alquilo C1-4-, alquil C1-4-O-, alquil C1-4-S-, alquil C1-4-S(=O)2-, alquil C1-4-NRN2-S(=O)2, H2N-, (alquil C1-4)NH-, (alquil C1-4)2N-, H2N-alquil C1-4, (alquil C1-4)NH-alquil C1-4-, (alquil C1-4-)2N-alquil C1-4-, cicloalquil C3-7-, cicloalquil C3-7-alquil C1-3-O- y heterociclilo, en donde cada uno de alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más átomos de F y/o con un sustituyente seleccionado de OH, alquil C1-3-O- y CN; y en donde dos sustituyentes L fijados a un grupo arilo o heteroarilo pueden estar enlazados uno con otro y forman un grupo de puenteo de alquileno C2-5, en el que 1 ó 2 grupos -CH2 pueden estar reemplazados por un grupo seleccionado, independientemente uno de otro, de O, S, NH y N(alquilo C1-4)-, en donde el grupo de puenteo de alquileno C2-5 está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 grupos alquilo C1-3; X se selecciona del grupo X-G1 que consiste en un grupo alquileno C1-3 de cadena lineal que puede estar sustituido opcionalmente con uno o más alquilo C1-3 y alquil C1-3-O-alquilo C1-3, y en donde dos sustituyentes alquilo pueden estar conectados uno con otro y juntos forman un grupo de puenteo de alquileno C1-5 en el que 1 ó 2 grupos -CH2 pueden estar reemplazados por un grupo seleccionado, independientemente uno de otro, de O, S, NH o N(alquilo C1-4)-, en donde el grupo de puenteo de alquileno C1-5 está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 grupos alquilo C1-3; e Y se selecciona del grupo Y-G1 que consiste en -C(=O)-, -C(=S)- y S(=O)2-; RN se selecciona entre el grupo RN-G1 que consiste en H y alquilo C1-3; T se selecciona del grupo T-G1 que consiste en alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo C3-10, carbociclil C3-10-alquil C1-3-, alquil C1-6-O-, carbociclil C3-10-O-, carbociclil C3-10-alquil C1-3-O-, alquil C1-6-S-, carbociclil C3-10-S-, carbociclil C3-10-alquil C1-3-S-, alquil C1-4-C(=O)-, alquil C1-4-S(=O)2-, RN1RN2-N, RN1RN2-N-alquil C1-3-, RN1RN2-N-CO, alquil C1-4-C(=O)-RN2N-alquil C1-3-, alquil C1-3-O-N=CH-, alquil C1-4-OC(=O)-RN2N-alquil C1-3-, heterociclilo, arilo, heteroarilo y heteroaril-alquil C1-3-, en donde en cada carbociclilo y heterociclilo un grupo CH2 puede estar opcionalmente reemplazado por -C(=O)-, y en donde cada carbociclilo y heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-4 que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RC, y en donde cada uno de alquilo, carbociclilo y heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RC, y en donde cada grupo arilo y heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes L, o los grupos T y RN pueden estar conectados uno con otro y juntos forman un grupo que se selecciona del grupo (T-RN)-G1 que consiste en alquileno C2-5 que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de F, Cl, Br, OH, CN, alquilo C1-4, carbociclilo C3-10, carbociclil C3-10-alquilo C1-3, alquil C1-4-O-, cicloalquil C3-7-O-, carbociclil C3-10-alquil C1-3-O-, H2N-, (alquil C1-4)NH-, (alquil C1-4)2N-, alquil C1-4-C(=O)-, alquil C1-4-S(=O)2-, HO-C(=O)-, alquil C1-4-O-C(=O)-, en donde cada uno de alquilo o carbociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de RC; incluyendo cualquier tautómero y estereoisómero de los mismos, o una sal de los mismos.