Patent AR-056688-A1 (AR)
Title: Derivados de la 4- amino - quinazolina su preparacion y su aplicacion en terapeutica
Inventor: AUGEREAU JEAN MICHEL
Filed: 2006-10-11
Abstract: utiles para trastornos metabolicos. Reivindicacion 1: Compuesto que responde a la formula general (1) en la que: A representa un grupo alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con uno o varios grupos R9 idénticos o diferentes uno de otro; B representa un grupo alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con uno o varios grupos R10 idénticos o diferentes uno de otro; R9 y R10 representan cada uno, de manera independiente el uno del otro, un átomo de H o un grupo alquilo C1-5; o bien R9 y R10 forman juntos un enlace sencillo o un grupo alquileno C1-4; L representa un enlace sencillo o un grupo alquileno C1-2, -CH=CH- o -C:::C-, estando los grupos alquileno C1-2 y-CH=CH- opcionalmente sustituidos con uno o varios sustituyentes alquilo C1-2 o bien L representa un grupo cicloprop-1,2-di-ilo; R representa un átomo de H o un grupo alquilo C1-5, fluoroalquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, -C(O)-alquilo C1-3, alquileno C1-3-cicloalquilo C3-6, -CH2-C:::CH, alquileno C2-4-NRaRb o alquileno C1- 3-X-alquilo C1-3 en el que X representa O o SO2; R1 representa un arilo o un heteroarilo; estando los grupos arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales Z idénticos o diferentes uno de otro, R2 y R3 representan, de forma independiente el uno del otro, un átomo de H o un grupo alquilo C1-3 o fluoroalquilo C1-3; o bien R2 y R3 forman juntos, con el átomo de C que los soporta, un grupo cicloprop-1,1-di-ilo; R4 representa: un átomo de H o un grupo alquilo C1-5, fluoroalquilo C1-3, alcoxi C1-5, -SF5 o alquileno C1-3-X-alquilo C1-3 en el que X representa O o SO2, un grupo alquileno C1-5-NRaRb, un arilo o un heteroarilo; estando los grupos arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales Z idénticos o diferentes uno de otro; R5 representa un átomo de H o de halogeno o un grupo alquilo C1-5, fluoroalquilo C1-3, alcoxi C1-5, cicloalquilo C3-6, alquileno C1-3-cicloalquilo C3-6, alquileno C1-3-O-alquilo C1-3, alquileno C1-3- (OH) o alquileno C1-3-X-alquilo C1-3 en el que X representa S, SO o SO2, o bien R5 representa un grupo -NRaRb, alquileno C1-3-NRaRb, arilo, alquileno C1-3-arilo, -O-arilo, alquileno C1-3-O-arilo, alquileno C1-3-O-alquileno C1-3-arilo, heteroarilo o alquileno C1-3-heteroarilo; estando los grupos arilo, alquileno C1-3-arilo, -O-arilo, alquileno C1-3-O-arilo, alquileno C1-3-O-alquileno C1-3-arilo, heteroarilo y alquileno C1-3-heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales Z idénticos o diferentes uno de otro, o bien R5 representa un grupo heterociclo, estando dicho heterociclo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-3, -C(O)-alquilo C1-3, -C(O)-fluoroalquilo C1-3, alquileno C1-3-cicloalquilo C3-6, alquileno C1- 3-arilo o alquileno C1-3-heteroarilo; estando los grupos alquileno C1-3-arilo y alquileno C1-3-heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales Z idénticos diferentes uno de otro; R7 representa un átomo de H o de halogeno o un grupo alquilo C1-5, fluoroalquilo C1-3, alcoxi C1-5, -COOH, -C(O)O-alquilo C1-3, fluoroalcoxi C1-3, alquileno C1-3-(OH), -NO2, -CN o -X-alquilo C1-3 en el que X representa S, SO o SO2, o bien R7 representa un grupo -NRaRb, alquileno C1-3-NRaRb, -C(O)- NRaRb, -C(O)-alquilo C1-3, arilo, -O-arilo o heteroarilo; estando los grupos arilo, -O-arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales Z idénticos o diferentes uno de otro; Z representa un átomo de halogeno o un grupo alquilo C1-5, fluoroalquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, alquileno C1-3-cicloalquilo C3-6, un fenilo, alcoxi C1-5, fluoroalcoxi C1-3, alquileno C1-3-O-alquilo C1-3, alquileno C1-3-(OH), NO2, -CN, -SO2NRaRb, -X-alquilo C1-3 o alquileno C1-3-X-alquilo C1- 3 en los que X representa S, SO o SO2, o bien Z representa un fenilo opcionalmente sustituido con un átomo de halogeno, un grupo alquilo C1-5, alcoxi C1-5 o fluoroalquilo C1-3, o bien Z representa un radical alquinilo del tipo -C:::C-Rc, en el que Rc representa un átomo de H, un grupo alquilo C1-3, alquileno C1-6-O-Rd o alquileno C1-6-NRaRb, o bien Z representa un grupo -alquileno C4-6-ORd, o bien Z representa un grupo tetrazol sustituido con un grupo alquilo C1-3, o bien Z representa un grupo -NRaRb, alquileno C1-6-NRaRb o -C(O)-NRaRb, -C(O)-alquilo C1-3, -C(O)-O-alquilo C1-4, -C(O)-cicloalquilo C3-6, o bien Z representa un radical oxo, o bien Z representa un grupo -O-alquileno C1-5-NRaRb, o bien dos radicales Z adyacentes forman juntos un grupo alquileno C1-3-dioxi; o bien Z representa un grupo -O-alquileno C0-3-heterociclo, opcionalmente sustituido con uno o varios grupos alquilo C1-3, oxo o -C(O)-alquilo C1-3, o bien Z representa un grupo -O-alquileno C1-5-O-Rd, o bien Z representa un grupo -O-alquileno C0-3-cicloalquilo C5-7 opcionalmente sustituido con un grupo -O-Rd, o bien Z representa un grupo -NRe-alquileno C0-3-heterociclo opcionalmente sustituido con uno o varios grupos alquilo C1-3, oxo o -C(O)-alquilo C1- 3, o bien Z representa un grupo -NRe-alquileno C2-5-O-Rd, o bien Z representa un grupo -O-alquileno C1-3-heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o varios grupos alquilo C1-3, o bien Z representa un grupo -CONH-alquileno C1-5-NRaRb, o bien Z representa un grupo -CONH-alquileno C1-5-O-Rd, o bien Z representa un grupo -O-alquileno C1-3-C(O)-NRaRb, o bien Z representa un heterociclo diaminado bicíclico condensado o espiránico; Ra y Rb representan cada uno, de forma independiente el uno del otro, un átomo de H o un grupo alquilo C1-3 o -C(O)-alquilo C1-3, o bien Ra y Rb forman juntos, con el átomo de N al que están unidos, un heterociclo opcionalmente sustituido con uno o varios grupos alquilo C1-3, oxo, -NRaRb, hidroxi, alcoxi C1-3, alquileno C1-3-(OH) o -C(O)-alquilo C1-3; Rd representa un átomo de H o un grupo alquilo C1-3; Re representa un átomo de H o un grupo alquilo C1-3; en forma de base o de sal de adicion a un ácido, así como en forma de hidrato o de solvato, así como sus enantiomeros, diastereoisomeros y sus mezclas.