Patent AR-075111-A1 (AR)
Title: Derivados heterociclicos de diazoles y triazoles, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para el tratamiento de trastornos del metabolismo y del sistema nervioso, entre otros.
Filed: 2009-12-23
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la Formula (1) o la Formula (2); en donde: R1 y R2 pueden ser independientemente seleccionados de H, alquilo C1-20, alcoxi C1-6, arilo, heteroarilo, heterociclilo parcial o completamente saturado, cicloalquilo C3-10, aril alquilo C1-6, heteroaril alquiIo C1-6, heterociclil alquilo C1-6, cicloalquiI C3-10 alquilo C1-6, R1a, halogeno, OH, OR1a, OCOR1a, SH, SR1a, SCOR1a, NH2, NHR1a, NHSO2NH2, NHSO2R1a, NR1aCOR1b, NHCOR1a, NR1aR1b, COR1a, CSR1a, CN, COOH, COOR1a, CONH2, CONHOH, CONHR1a, CONHOR1a, SO2R1a, SO3H, SO2NH2, CONR1Ar1b, SO2NR1aR1b, en donde R1a y R1b son independientemente seleccionados de alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8 y heterociclilo, o R1a y R1b, junto con el heteroátomo al que están unidos, pueden formar heterociclilo, en donde, cuando R1 o R2 es alquilo C1-20, alcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-10, aril alquilo C1-6, heteroaril alquilo C1-6, heterociclil alquilo C1-6, cicloalquil C3-10 alquilo C1-6, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o es un grupo que contiene una o más de estas porciones, cada una de estas porciones puede estar opcionalmente sustituida con uno o más grupos seleccionados de R1c, halogeno, arilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi C1-6, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, aril alquilo C1-6, heteroaril alquilo C1-6, heterociclil alquilo C1-6, aril alcoxi C1-6, heteroaril C1-6 alcoxi, heterociclil alcoxi C1-6, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, alquilo C1-10, OH, OR1c, OCOR1c, SH, SR1c, SCOR1c, NH2, NO2, NHR1c, NHSO2NH2, NHSO2R1c, NR1cCOR1d, NHC(NH)NH2, NHCOR1c, NR1cR1d, COR1c, CSR1c, CN, COOH, COOR1c, CONH2, CONHOH, CONHR1c, CONHOR1c, C(NOH)NH2, CONR1cR1d, SO2R1c, SO3H, SO2NH2, SO2NR1cR1d, en donde R1c y R1d son independientemente seleccionados de alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8 y heterociclilo, o R1c y R1d, junto con el heteroátomo al que están unidos, pueden formar heterociclilo, en donde, cuando el sustituyente de R1 o R2 es alquilo C1-10, arilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi C1-6, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, aril alquilo C1-6, heteroaril alquilo C1-6, heterociclil alquilo C1-6, aril alcoxi C1-6, heteroaril alcoxi C1-6, heterociclil aIcoxi C1-6, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6 ,alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o es un grupo que contiene una o más de estas porciones, cada una de estas porciones puede estar opcionalmente sustituida con uno o más grupos seleccionados de R1e, halogeno, alquilo C1-10, OH, OR1e, OCOR1e, SH, SR1e, SCOR1e, NH2, NO2, NHR1e, NHSO2NH2, NHSO2R1e, NR1eCOR1f, NHC(NH)NH2, NHCOR1e, NR1eR1f, COR1e, CSR1e, CN, COOH, COOR1e, CONH2, CONHOH, CONHOR1e, CONHOR1e, C(NOH)NH2, CONR1eR1f, SO2R1e, SO3H, SO2NH2, SO2NR1eR1f, en donde R1e y R1f son independientemente seleccionados de alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8 y heterociclilo, o R1e y R1f, junto con el heteroátomo al que estén unidos, pueden formar heterociclilo, con la excepcion de que R1 y R2 no sean ambos H o ambos metilo, o R1 y R2, junto con el N al que están unidos, pueden formar un grupo heteroarilo o heterociclilo, cada uno puede estar opcionalmente sustituido con uno o más átomos de oxígeno o uno o más de los grupos seleccionados de arilo, heteroarilo, heterociclilo parcial o completamente saturado, cicloalquilo C3-8, alquilo C1-6, aril alquilo C1-6, heteroaril alquilo C1-6, heterociclil alquilo C1-6, cicloalquil C3-8 alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, R2a, halogeno, OH, OR2a, OCOR2a, SH, SR2a, SCOR2a, NH2, NO2, NHR2a, NHSO2NH2, NHSO2R2a, NR2aCOR2b, NHC(NH)NH2, NHCOR2a, NR2aR2b, COR2a, CSR2a, CN, COOH, COOR2a, CONH2, CONHOH, CONHR2a, CONHOR2a, C(NOH)NH2, CONR2aR2b, SO2R2a, SO3H, SO2NH2, SO2NR2aR2b, en donde R2a y R2b son independientemente seleccionados de alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8 y heterociclilo, o R2a y R2b, junto con el heteroátomo al que están unidos, pueden formar heterociclilo, en donde, cuando el sustituyente del heteroarilo o heterociclilo formado por R1 y R2 juntos es arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-8, alquilo C1-6, aril alquilo C1-6, heteroaril alquilo C1-6, heterociclil alquilo C1-6, cicloalquil C3-8 alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, o un grupo que contiene una o más de estas porciones, cada una de estas porciones puede estar opcionalmente sustituida con uno o más grupo seleccionados de halogeno, hidroxilo, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-4, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, cicIoalquiloxi C3-8, aril alcoxi C1-4, heteroaril alcoxi C1-6, heterociclil alcoxi C1-4, cicloalquil C3-8 alcoxi C1-4, R2c, OR2c, OCOR2c, SH, SR2c, SCOR2c, NH2, NO2, NHR2c, NHSO2NH2, NHSO2R2c, NR2cCOR2d, NHC(NH)NH2, NHCOR2c, NR2cR2d, COR2c, CSR2c, CN, COOH, COOR2c, CONH2, CONHOH, CONHR2c, CONHOR2c, C(NOH)NH2, CONR2cR2d, SO2R2c, SO3H, SO2NH2, SO2NR2cR2d, en donde R2c y R2d son independientemente seleccionados de alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8 y heterociclilo, o R2c y R2d, junto con el heteroátomo al que están unidos, pueden formar heterociclilo, en donde, cuando el sustituyente del sustituyente del heteroarilo o heterociclilo formado por R1 y R2 juntos es alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, cicloalquiloxi C3-8, aril alcoxi C1-4, heteroaril alcoxi C1-4, heterociclil alcoxi C1-4, cicloalquil C3-8 alcoxi C1-4, o es un grupo que contiene una o más de estas porciones, cada una de estas porciones puede estar opcionalmente sustituida con uno o más grupos seleccionados de alcoxi C1-4, R2e, halogeno, OH, OR2e, OCOR2e, SH, SR2e, SCOR2e, NH2, NO2, NHR2e, NHSO2NH2, NHSO2R2e, NR2eCOR2f, NHC(NH)NH2, NR2eR2f, NHCOR2e, COR2e, CSR2e, CN, COOH, COOR2e, CONH2, CONHOH, CONHR2e, CONHOR2e, C(NOH)NH2, CONR2eR2f, SO2R2e, SO3H, SO2NH2, SO2NR2eR2f, en donde R2e y R2f son independientemente seleccionados de alquilo C1-6, alquilo C1-6, sustituido, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8 y heterociclilo, o R2e y R2f, junto con el heteroátomo al que están unidos pueden formar heterociclilo; el Anillo A es seleccionado de porciones arilo, heteroarilo y heterociclilo, cada una de las cuales puede estar opcionalmente sustituidas con uno o más grupos seleccionados de halogeno, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi C1-6, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, Ra, alquilo C1-10, OH, ORa, OCORa, SH, SRa, SCORa, NH2, NO2, NHRa, NHSO2NH2, NHSO2Ra, NRaCORb, NHCORa, NHC(NH)NH2, NRaRb, CORa, CSRa, CN, COOH, COORa, CONH2, CONHRa, CONHOH, CONHORa, C(NOH)NH2, CONRaRb, SO2Ra, SO3H, SO2NH2, SO2NRa, en donde Ra y Rb son independientemente seleccionados de alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8 y heterociclilo, o Ra y Rb, junto con el heteroátomo al que están unidos, pueden formar heterociclilo, en donde, cuando el Anillo A está sustituido con alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi C1-6, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-8 o está sustituido con un grupo que contiene una o más de estas porciones, cada una de estas porciones puede estar opcionalmente sustituida con uno o más de los grupos seleccionados de halogeno, Rc, alquilo C1-10, aril alquilo C1-6, heteroaril alquilo C1-6, heterociclil alquilo C1-6, OH, ORc, OCORc, SH, SRc, SCORc, NH2, NO2, NHRc, NHSO2NH2, NHSO2Rc, NRcCORd, NHCORc, NHC(NH)NH2, NRcRd, CORc, CSRc, CN, COOH, COORc, CONH2, CONHOH, CONHRc, CONHORc, C(NOH)NH2, CONRcRd, SO2Rc, SO3H, SO2NH2, SO2NRcRd, en donde Rc y Rd son independientemente seleccionados de alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8 y heterociclilo, o Rc y Rd, junto con el heteroátomo al que están unidos, pueden formar heterociclilo; V puede ser N, CH o C-R3, en donde R3 es halogeno, alquilo C1-10, arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, R3a, OH, OR3a, SH, SR3a, OCOR3a, SCOR3a, NH2, NO2, NHR3a, NHSO2NH2, NHSO2R3a, NR3aCOR3b, NHCOR3a, NHC(NH)NH2, NR3aR3b, COR3a, CSR3a, CN, COOH, COOR3a, CONH2, CONHOH, CONHR3a, CONHOR3a, C(NOH)NH2, CONR3aR3b, SO2R3a, SO3H, SO2NH2, SO2NR3aR3b, en donde R3a y R3b son independientemente seleccionados de alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo, o R3a y R3b, junto con el heteroátomo al que están unidos, pueden formar heterociclilo, en donde, cuando R3 es alquilo C1-10, arilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi C1-6, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, o es un grupo que contiene una o más de estas porciones, cada una de estas porciones puede estar opcionalmente sustituida con uno o más grupos seleccionados de halogeno, arilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi C1-6, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, R3c, alquilo C1-10, OH, OR3c, OCOR3c, SH, SR3c, SCOR3c, NH2, NO2, NHR3c, NHSO2NH2, NHSO2R3c, NR3cCOR3d, NHCOR3c, NHC(NH)NH2, NR3cR3d, COR3c, CSR3c, CN, COOH, COOR3c, CONH2, CONHOH, CONHR3c, CONHOR3c, C(NOH)NH2, CONR3cR3d, SO2R3c, SO3H, SO2NH2, SO2NR3cR3d, en donde R3c y R3d son independientemente seleccionados de alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8 y heterociclilo, o R3c y R3d, junto con el heteroátomo al que están unidos, pueden formar heterociclilo, en donde, cuando el sustituyente de R3 es alquilo C1-10, arilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi C1-6, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, o es un grupo que contiene una o más de estas porciones, cada una de estas porciones puede estar opcionalmente sustituida con uno o más grupos seleccionados de halogeno, R3e, alquilo C1-10, OH, OR3e, OCOR3e, SH, SR3e, SCOR3e, NH2, NO2, NHR3e, NHSO2NH2, NHSO2R3e, NR3eCOR3f, NHCOR3e,