Patent AR-061873-A1 (AR)
Title: Derivados de pirrolotriazina inhibidores de tirosinquinasas, composiciones farmaceuticas que los contienen utiles para el tratamiento de enfermedades proliferativas.
Inventor: LIU PEIYING
Filed: 2007-07-10
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1) donde Q1 es arilo, arilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido, X es C=O, C=S, C=NR9 o CH2; R1, R2, y R3 son independientemente seleccionados de H, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido, halogeno, haloalquilo, haloalcoxi, alcanoilo, alcanoilo sustituido, amino, amino sustituido, aminoalquilo, aminoalquilo sustituido, alquilamino, alquilamino sustituido, amida, amida sustituida, carbamato, ureido, ciano, sulfonamido, sulfonamido sustituido, alquilsulfona, nitro, tio, tioalquilo, alquiltio, diamino sustituido, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, carbamoilo, carbamoilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, y alquilcarbonilo; R4 es H, alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, halogeno, haloalquilo, haloalcoxi, oxo, ariloxi, arilalquilo, arilalquiloxi, alcanoilo, alcanoilo sustituido, alcanoiloxi, amino, amino sustituido, aminoalquilo, aminoalquilo sustituido, alquilamino, alquilamino sustituido, hidroxialquilo, diamino sustituido, amida, amida sustituida, carbamato, carbamato sustituido, ureido, ciano, sulfonamida, sulfonamida sustituida, alquilsulfona, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, nitro, tio, tioalquilo, alquiltio, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, carbamoilo, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroariloxi, arilheteroarilo, arilalcoxicarbonilo, heteroarilalquilo, heteroarilalcoxi, ariloxialquilo, ariloxiarilo, heterociclo, heterociclo sustituido, alquilcarbonilo, heteroalquilo sustituido, heteroalquenilo, heteroalquenilo sustituido, heteroalquinilo, heteroalquinilo sustituido, arilamino, arilalquilamino, alcanoilamino, aroilamino, arilalcanoilamino, ariltio, arilalquiltio, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, alquilsulfonilo, arilcarbonilamino, o alquilaminocarbonilo; R5 se selecciona de hidrogeno, halogeno, ciano, alquilo o alquilo substituido; R6 es independientemente seleccionado de hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, alquilideno, alquilideno sustituido, hidroxi, alcoxi, halogeno, haloalquilo, haloalcoxi, oxo, ariloxi, arilalquilo, arilalquiloxi, alcanoilo, alcanoilo sustituido, alcanoiloxi, amino, aminoalquilo, aminoalquilo sustituido, alquilamino, alquilamino sustituido, hidroxialquilo, diamino sustituido, amida, amida sustituida, carbamato, carbamato sustituido, ureido, ciano, sulfonamida, sulfonamida sustituida, alquilsulfona, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, nitro, tio, tioalquilo, alquiltio, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, carbamoilo, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroariloxi, arilheteroarilo, arilalcoxicarbonilo, heteroarilalquilo, heteroarilalcoxi, ariloxialquilo, ariloxiarilo, heterociclo, heterociclo sustituido, alquilcarbonilo, heteroalquilo sustituido, heteroalquenilo, heteroalquenilo sustituido, heteroalquinilo, heteroalquinilo sustituido, arilamino, arilalquilamino, alcanoilamino, aroilamino, arilalcanoilamino, ariltio, arilalquiltio, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, alquilsulfonilo, arilcarbonilamino, o alquilaminocarbonilo; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; o cuando n = 2 y R6 son sustituyentes geminales juntos pueden formar un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado o no saturado de 3-6 miembros opcionalmente sustituido; o cuando n = 2 y R6 son sustituyentes 1,2-cis, juntos pueden formar un anillo carbocíclico o heterocíclico fusionado saturado de 3-6 miembros opcionalmente sustituido; o cuando n = 2, y R6 son sustituyentes 1,3-cis juntos pueden formar un puente de alquilo o heteroalquilo de 1-4 miembros opcionalmente sustituido; o cuando hay dos R6 en el mismo C, estos pueden formar un grupo carbonilo (C=O) o alquilideno (C=CHR9); y R7 y R8 son independientemente seleccionados de H, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, heteroalquilo, heteroalquilo sustituido, heteroalquenilo, heteroalquenilo sustituido, heteroalquinilo o heteroalquinilo sustituido, o R7 y R8 pueden juntos formar un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado o no saturado de 4-8 miembros opcionalmente substituido, o un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado o no saturado de 7-12 miembros bicíclico opcionalmente substituido; R9 es hidrogeno o. alquilo inferior; o una sal, tautomero o estereoisomero farmacéuticamente aceptable de los mismos.