Patent CO-5170414-A1 (CO)
Title: Compuestos para tratar la obesidad composiciones que los comprenden
Inventor: ELLIOTT RICHARD LOUIS
IPC: C07D401/12
Filed: 2000-04-04
Abstract: Compuesto de Fórmula I <EMI FILE="00024431_1" ID="1" IMF=JPEG >un profármaco del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho profármaco; en la que Y es un anillo aromático de cinco a ocho eslabones, que opcionalmente tiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, azufre y nitrógeno o un anillo aromático bicíclico que comprende dos anillos condensados de tres a seis eslabones, tomados independientemente, que opcionalmente tienen uno a cuatro heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, azufre y oxígeno;en la que dicho anillo Y tiene un máximo de tres sustituyentes seleccionados independientemente del Grupo I, Grupo II y Grupo III:Grupo I: dicho anillo Y está opcionalmente mono-, di- o trisustituido independientemente con nitro, amino, hidroxi, alquenilo C2-C6, (alquil C1-C4)tio, halógeno, ciano, (cicloalquil C3-C6)(alquilo C1-C6), (cicloalquil C3-C6)(alquiloxi C1-C6), alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6 o cicloalcoxi C3-C6, estando dichos restos (cicloalquil C3-C6)(alquilo C1-C6), (cicloalquil C3-C6)(alquiloxi C1-C6), alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6 cicloalcoxi C3-C6 opcionalmente sustituidos con uno a nueve átomos de flúor;Grupo II: dicho anillo Y está opcionalmente monosustituido con un anillo saturado que contiene nitrógeno de cuatro a siete eslabones, que opcionalmente tiene uno a dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de azufre, oxígeno o nitrógeno, estando dicho anillo de cuatro a siete eslabones opcionalmente mono- o disustituido independientemente con alquilo C1-C5, estando dicho alquilo C1-C5 opcionalmente sustituido con uno a nueve átomos de flúor; oGrupo III: dicho anillo Y está opcionalmente mono- o disustituido independientemente con mono-N- o di-N,N-(alquil C1-C6)amino, mono-N- o di-N,N-(cicloalquil C3-C6)amino o N-(alquil C1-C6)-N-(cicloalquil C3-C6)amino, estando dichos mono-N- o di-N,N-(alquil C1-C6)amino, mono-N- o di-N,N-(cicloalquil C3-C6)amino o N-(alquil C1-C6)-N-(cicloalquil C3-C6)amino opcionalmente mono-, di- o - 2 -trisustituidos independientemente en cada alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6 con cicloalquilo C3-C6, hidroxi, alcoxi C1-C3, cicloalcoxi C3-C6, (cicloalquil C3-C6)(alcoxi C1-C3), ciano o fluoro;cada uno de L y M son independientemente carbono o nitrógeno, con la condición de que L y M no sean iguales, estando dicho carbono unido a un anillo R3 a través de un nitrógeno del anillo R3;siendo R3 un anillo saturado o parcialmente saturado que contiene nitrógeno de cuatro a ocho eslabones, que opcionalmente tiene un heteroátomo adicional seleccionado independientemente de azufre, oxígeno o nitrógeno;estando opcionalmente dicho anillo R3 opcional adicional monosustituido con:1) H o un anillo T, opcionalmente unido a través de un alquilo C1-C8 o carbonilo, donde dicho anillo T es un anillo de cinco a ocho eslabones parcialmente saturado o totalmente insaturado que tiene uno a dos heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, azufre y nitrógeno o donde dicho anillo T es un anillo saturado de cuatro a siete eslabones que tiene uno a dos heteroátomos seleccionados independientemente de azufre, oxígeno o nitrógeno o donde dicho anillo T es un anillo aromático bicíclico formado por dos anillos condensados de tres a seis eslabones, tomados independientemente, que opcionalmente tienen uno a cuatro heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, azufre y oxígeno;estando dicho anillo T sustituido con un máximo de tres sustituyentes seleccionados independientemente del Grupo IV, Grupo V y Grupo VI:Grupo IV: dicho anillo T está opcionalmente mono-, di- o trisustituido independientemente con nitro, amino, hidroxi, alquenilo C2-C6, (alquil C1-C4)tio, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, (cicloalquil C3-C6)(alquilo C1-C6), (cicloalquil C3-C6)(alquiloxi C1-C6), alcoxi C1-C6 o cicloalcoxi C3-C6, estando dichos restos alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, (cicloalquil C3-C6)(alquilo C1-C6), (cicloalquil C3-C6)(alquiloxi C1-C6) y cicloalcoxi C3-C6 opcionalmente sustituidos con uno a nueve átomos de flúor;Grupo V: dicho anillo T está opcionalmente mono- o disustituido independientemente con mono-N- o di-N,N-(alquil C1-C6)amino, mono-N- o di-N,N-(cicloalquil C3-C6)amino o N-(alquil C1-C6)-N-(cicloalquil C3-C6)amino, estando dichos mono-N- o di-N,N-(alquil C1-C6)amino, mono-N- o di-N,N-(cicloalquil C3-C6)amino o N-(alquil C1-C6)-N-(cicloalquil C3-C6)amino opcionalmente mono-, di- o trisustituidos independientemente en cada uno de dichos alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6 con cicloalquilo C3-C6, hidroxi, alcoxi C1-C3, cicloalcoxi C3-C6, (cicloalquil C3-C6)(alcoxi C1-C3), ciano o fluoro;Grupo VI: dicho anillo T está opcionalmente monosustituido con un anillo saturado que contiene nitrógeno de cuatro a siete eslabones, que opcionalmente tiene uno a dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de azufre, oxígeno o nitrógeno, unido al anillo aromático T a través de un nitrógeno, estando dicho anillo de cuatro a siete eslabones opcionalmente monosustituido con alquilo C1-C5, estando dicho alquilo C1-C5 opcionalmente sustituido con uno a nueve átomos de flúor;2) alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8 o (cicloalquil C3-C8)(alquilo C1-C8); estando dichos alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8 o (cicloalquil C3-C8)(alquilo C1-C8) opcionalmente sustituidos con uno a nueve átomos de flúor y estando dichosalquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8 o (cicloalquil C3-C8)(alquilo C1-C8) opcionalmente sustituidos con un máximo de tres sustituyentes seleccionados independientemente del Grupo VII, Grupo VIII, Grupo IX y Grupo X:Grupo VII: dichos alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8 o (cicloalquil C3-C8)(alquilo C1-C8) están opcionalmente mono-, di- o trisustituidos independientemente con mono-N- o di-N,N-(alquil C1-C6)aminocarbonilo, mono-N- o di-N,N-(cicloalquil C3-C6)aminocarbonilo, N-(alquil C1-C6)-N-(cicloalquil C3-C6)aminocarbonilo, carboxi, nitro, amino, hidroxi, alquenilo C2-C6, (alquil C1-C4)tio, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6 o cicloalcoxi C3-C6, teniendo opcionalmente dichos restos mono-N- o di-N,N-(alquil C1-C6)aminocarbonilo, mono-N- o di-N,N-(cicloalquil C3-C6)aminocarbonilo, N-(alquil C1-C6)-N-(cicloalquil C3-C6)aminocarbonilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6 cicloalcoxi C3-C6 uno a nueve átomos de flúor;Grupo VIII: dichos alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8 o (cicloalquil C3-C8)(alquilo C1-C8) están opcionalmente monosustituidos con un anillo saturado que contiene nitrógeno de cuatro a siete eslabones, unido a través de un nitrógeno del anillo, teniendo dicho anillo opcionalmente uno a dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de azufre, oxígeno o nitrógeno, estando dicho anillo de cuatro a siete eslabones opcionalmente sustituido con alquilo C1-C5, estando dicho alquilo C1-C5 opcionalmente sustituido con uno a nueve átomos de flúor;Grupo IX: dichos alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8 o (cicloalquil C3-C8)(alquilo C1-C8) están opcionalmente mono-, di- o trisustituidos independientemente con mono-N- o di-N,N-(alquil C1-C6)amino, mono-N- o di-N,N-(cicloalquil C3-C6)amino o N-(alquil C1-C6)-N-(cicloalquil C3-C6)amino, estando dichos mono-N- o di-N,N-(alquil C1-C6)amino, mono-N- o di-N,N-(cicloalquil C3-C6)amino o N-(alquil C1-C6)-N-(cicloalquil C3-C6)amino opcionalmente mono-, di- o trisustituidos independientemente en cada alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6 con cicloalquilo C3-C6, hidroxi, alcoxi C1-C3, cicloalcoxi C3-C6, ciano o fluoro;Grupo X: dichos alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8 o (cicloalquil C3-C8)(alquilo C1-C8) están opcionalmente mono-, di- o trisustituidos independientemente con (alcoxi C1-C6)carbonilo o (alquil C1-C6)formilo, estando dichos (alcoxi C1-C6)carbonilo o (alquil C1-C6)formilo opcionalmente mono-, di- - 3 -o trisustituidos independientemente con hidroxi, ciano, fluoro, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C6, (cicloalquil C3-C6)(alquilo C1-C6), (cicloalquil C3-C6)(alcoxi C1-C6) o cicloalcoxi C3-C6, estando dichos alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C6, (cicloalquil C3-C6)(alquilo C1-C6), (cicloalquil C3-C6)(alcoxi C1-C6) o cicloalcoxi C3-C6 opcionalmente sustituidos con uno a nueve átomos de flúor;3) (alcoxi C1-C8)carbonilo, (cicloalcoxi C3-C8)carbonilo, (cicloalquil C3-C8)(alcoxi C1-C8)carbonilo, (alquil C1-C8)formilo, (cicloalquil C3-C8)formilo o (cicloalquil C3-C8)(alquil C1-C8)formilo, estando dichos (alcoxi C1-C8)carbonilo, (cicloalcoxi C3-C8)carbonilo, (cicloalquil C3-C8)(alcoxi C1-C8)carbonilo, (alquil C1-C8)formilo, (cicloalquil C3-C8)formilo o (cicloalquil C3-C8)(alquil C1-C8)formilo opcionalmente mono-, di- o trisustituidos independientemente con hidroxi, ciano, fluoro, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, (cicloalquil C3-C6)(alquilo C1-C6), (cicloalquil C3-C6)(alcoxi C1-C6) o cicloalcoxi C3-C6, estando dichos alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, (cicloalquil C3-C6)(alquilo C1-C6), (cicloalquil C3-C6)(alcoxi C1-C6) o cicloalcoxi C3-C6 opcionalmente sustituidos con uno a nueve átomos de flúor;4) sulfonilo, estando dicho sulfonilo opcionalmente monosustituido con amino, hidroxi, alquenilo C2-C8, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C8, cicloalcoxi C3-C8, (cicloalquil C3-C8)(alquilo C1-C8) o (cicloalquil C3-C8)(alquiloxi C1-C8), estando dichos restos alquenilo C2-C8, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C8, cicloalcoxi C3-C8, (cicloalquil C3-C8)(alquilo C1-C8) o (cicloalquil C3-C8)(alquiloxi C1-C8) y cicloalcoxi C3-C8 opcionalmente sustituidos con uno a nueve átomos de flúor;o dicho sulfonilo está opcionalmente monosustituido con mono-N- o di-N,N-(alquil C1-C6)amino, mono-N- o di-N,N-(cicloalquil C3-C6)amino o N-(alquil C1-C6)-N-(cicloalquil C3-C6)amino;estando dichos mono-N- o di-N,N-(alquil C1-C6)amino, mono-N- o di-N,N-(cicloalquil C3-C6)amino o N-(alquil C1-C6)-N-(cicloalquil C3-C6)amino op