Patent AR-071054-A1 (AR)
Title: Compuestos para usar en la formacion de imagenes el diagnostico y/o el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central o de tumores, metodos de preparacion, composiciones farmaceuticas, usos y metodos de deteccion de monoamina oxidasa.
Inventor: LEHMANN LUTZ
Filed: 2008-10-24
Abstract: Compuestos que son apropiados para marcar o que ya están marcados con 18F, métodos para preparar estos compuestos, composiciones que comprenden estos compuestos, conjuntos de elementos que comprenden estos compuestos o composiciones, y usos de estos compuestos, composiciones o conjuntos de elementos para el diagnostico por imágenes por tomografía por emision de positrones (PET). Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) o formula (2) en donde W se selecciona entre el grupo que comprende -C(U1)(U2)-C:::CH y ciclopropilo, U1 y U2 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno y deuterio; A se selecciona entre el grupo que comprende arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, tal como furanilo, alquilo C1-10, G4-alquinilo C2-4, G4-alcoxi C1-4, (G4-alquil C1-4)arilo, (G4-alcoxi C1-4)arilo, (G4-alquil C1-4)arilo, y (G4-alcoxi C1-4)arilo, en donde preferentemente dicho heteroarilo es furanilo, G1, G2, G3 y G4 en la formula (1) y formula (2) se seleccionan en forma independiente y en forma individual, en cada oportunidad, entre el grupo que comprende hidrogeno, alquilo C1-4, preferentemente metilo, L, y alquil C1-6-L, con la condicion de que exactamente uno de G1-G4 en la formula (1) se selecciona entre L y -alquil C1-6-L, y con la condicion de que exactamente uno de G3 y G4 en la formula (2) se selecciona entre L y -alquil C1-6-L, L es un grupo saliente, o L es F, preferentemente 18F o 19F, en donde, preferentemente, si L es 19F, dicho compuesto contiene exactamente un átomo de 19F unido a un átomo de carbono hibridizado con sp3, en donde n es un entero de 0 a 6, preferentemente 1-3, más preferentemente 1-2, y en donde m es un entero de 0 a 4, preferentemente entre 0 y 2, más preferentemente 0-1, y en donde e y f son enteros de 0 a 1, con la condicion de que al menos uno de e y f es 1, incluyendo todas las formas isoméricas de dicho compuesto, incluyendo pero sin limitarse a enantiomeros y diastereoisomeros así como también mezclas racémicas, y cualquier sal, éster, amida, complejo o prodroga aceptable para uso farmacéutico del mismo. Reivindicacion 15: Un método para la síntesis de un compuesto como se define en la reivindicacion 13 o la reivindicacion 14, caracterizado porque comprende hacer reaccionar un compuesto de acuerdo con la reivindicacion 9 o 12 con un agente de F-fluoracion, donde F = 18F o 19F. Reivindicacion 22: Una composicion, caracterizada porque comprende un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-14 y un vehículo o diluyente aceptable para uso farmacéutico. Reivindicacion 27: Uso de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-14, preferiblemente un compuesto de acuerdo con la reivindicacion 13 o 14, o una composicion de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 22, 23, 24 o25, caracterizado porque es para la fabricacion de un medicamento para el tratamiento y/o el diagnostico y/o la formacion de imágenes de enfermedades del sistema nervioso central (CNS). Reivindicacion 30: Un método para detectar la presencia de monoamina oxidasa en el cuerpo de un paciente, preferiblemente para el diagnostico por imágenes de una enfermedad del sistema nervioso central en un paciente, caracterizado porque comprende introducir en el cuerpo de un paciente una cantidad detectable de un compuesto de acuerdo con la reivindicacion 13 o una composicion de acuerdo con la reivindicacion 23, y detectar dicho compuesto o dicha composicion por tomografía por emision de positrones (PET).