Patent AR-094654-A1 (AR)
Title: Modulador del receptor de andrógeno y sus usos, método para tratamiento, composición farmacéutica
IPC: A61P35/00
Filed: 2014-01-13
Abstract: En la presente descripción se describe un modulador de receptores de andrógeno en el tratamiento de cáncer de próstata en combinación con otras opciones terapéuticas y en el tratamiento de enfermedades o condiciones que son tratables con el tratamiento con el modulador de receptor de andrógeno, así como composiciones farmacéuticas y fármacos que incluyen este compuesto. Reivindicación 1: Un método para tratar un paciente humano masculino que padece cáncer de próstata avanzado sensible a la castración, cáncer de próstata resistente a la castración, o cáncer de próstata localizado de alto riesgo; el método comprende administrar el compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en una dosis en un intervalo de aproximadamente 30 mg por día a aproximadamente 480 mg por día a un paciente humano masculino que necesita el tratamiento. Reivindicación 3: Un método para tratar el cáncer de próstata resistente a la castración posterior al tratamiento con acetato de abiraterona, cáncer de próstata metastásico resistente a la castración, cáncer de próstata no metastásico resistente a la castración, cáncer de próstata metastásico sensible a la castración, cáncer de próstata no metastásico sensible a la castración o cáncer de próstata localizado de alto riesgo en un paciente humano masculino; el método comprende administrar por vía oral el compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este: en la forma de una capsula de gel blando a un paciente que necesita el tratamiento, en una dosis de aproximadamente 30 mg por día a aproximadamente 480 mg por día, preferentemente, en una dosis de aproximadamente 240 mg por día en combinación con: (a) un inhibidor de fosfoinositida 3-quinasa (Pl3K), inhibidor de TORC, o inhibidor doble de PI3K/TORC, preferentemente, everolimus, BEZ-235, BKM120, BGT226, BYL-719, GDC0068, GDC-0980, GDC0941, GDC0032, MK-2206, OSI-027, CC-223, AZD8055, SAR245408, SAR245409, PF04691502, WYE125132, GSK2126458, GSK-2636771, BAY806946, PF-05212384, SF1126, PX866, AMG319, ZSTK474, Cal101, PWT33597, LY-317615 (clorhidrato de enzastaurina), CU-906, o CUDC-907, y si el inhibidor de TORC es everolimus, se administra en una dosis de aproximadamente 5 mg por día a aproximadamente 20 mg por día; o (b) un inhibidor de quinasa, preferentemente, en donde el inhibidor de quinasa es: (i) un inhibidor de quinasa MET o VEGFR, con mayor preferencia, Cabozantinib (XL184), PF-2341066 (Crizotinib), ARQ-197 (Tivantinib), MK-2461, JNJ-38877605, MK-8033, INCB-28060, BMS-777607, AMG-208, LY-2801653, EMD-1214063, EMD-1204831, AMG-337, HMPL-504 (Volitinib), SAR-125844, LY2875358, ABR-215050 (Tasquinimod), CHIR-258 (Dovitinib), EXEL-7647, OSI-930, BIBF-1120, BAY-73-4506 (Regorafenib), BMS-582664 (Brivanib), JNJ-26483327, AZD-2171 (Cediranib), Sorafenib, Aflibercept, Enzastaurin, AG-013736 (Axitinib), OSl-632, o GSK-786034 (Pazopanib), y si es Cabozantinib, se administra por vía oral en una dosis de aproximadamente 40 mg por día a aproximadamente 100 mg por día; o (ii) un inhibidor de quinasa EGFR, MEK, o SRC, con mayor preferencia, Erlotinib, Cetuximab, Gefitinib, Canertinib, Panitumumab, Nimotuzumab, Lapatinib, Vandetanib, Afatinib, MP-412, AEE-788, Neratinib, XL-647, AC-480, Dacomitinib, AZD-8931, CUDC-101, AP-26113, CO-1686, Trametinib, Selumetinib, MEK-162, Refametinib, TAK-733, R0-5126766, Bl-847325, AZD6244, GSK1120212, PF-5208763 (Bosutinib), o AZD-0530 (Saracatinib), y si es Erlotinib, se administra por vía oral en una dosis en un intervalo de aproximadamente 100 mg a aproximadamente 150 mg; y si es Gefitinib, se administra por vía oral en una dosis de aproximadamente 250 mg; y si es Trametinib, se administra por vía oral en una dosis de aproximadamente 1 mg a aproximadamente 2 mg; o (iii) un inhibidor de quinasa AKT, RAF, FGFR, o CDK4/6, con mayor preferencia, GDC0068, MK-2206, AT7867, GSK2110183, GSK2141795, GSK690693, Vemurafenib (PLX4032/RG7204), GSK2118436, Dabrafenib (GSK208436), LGX818, RAF265, LY2780301, Dovitinib (TKl258), BGJ398, AZD4547, PD-0332991 o LEE011.