Patent NI-201600170-A (NI)
Title: Pirazolopiridinas y pirazolopirimidinas
Inventor: JOTHAM WADSWORTH COE
IPC: C07D487/04
Filed: 2016-11-11
Abstract: Un compuesto que tiene la estructura: (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o un solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o sal farmacéuticamente aceptable, en donde A y A' son, de modo independiente, C o N, donde C puede no estar sustituido o puede estar sustituido con halo o alquilo C1-C6; R y R0 se seleccionan, de modo independiente, del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, hidroxi(alquilo C1-C6), fenil(alquilo C1-C6) y -(CH2)n-W, donde W es cicloalquilo C3-C8, fenilo, naftilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros o heterocíclico que contiene 1-3 átomos de N, S y/u O, -SO2-R', -NHSO2-R', -NR"SO2-R' y SR', donde R' y R'' son, de modo independiente, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8, etc.; en donde cada uno de dichos alquilo, cicloalquilo, heterocíclico, fenilo, naftilo o heteroarilo puede no estar sustituido o puede estar sustituido con fenilo, heteroarilo, etc.; o R y R0 y el átomo de N al que están unidos forman un anillo heterocíclico monocíclico o bicíclico que puede no estar sustituido o puede estar sustituido con (a) halo, hidroxi, heteroarilo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, etc. o (b) -(CH2)n-W, donde W es cicloalquilo C3-C8, fenilo, etc.; R1 es H, halo o ciano; R2 y R2' son, de modo independiente, H, alquilo C1-C6, ciano, alcoxi C1-C6, alquil C1-C6-tio o cicloalquilo C3-C8, donde alquilo, alcoxi o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o varios átomos de flúor; X es un enlace, -CO-, -CONH-, -SO2-, -SONH- o -(CH2)m--; R3 es H, alquilo C1-C4, fenilo, naftilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros o heterocíclico que contiene 1-3 átomos de N, un heteroarilo de 5 miembros o heterocíclico, etc. o (c) 2 átomos de O o S y 0-2 átomos de N; en donde cada uno de dichos fenilo, naftilo, heteroarilo o heterocíclico está opcionalmente sustituido con alquilo, 1 sustituyente -Y-R4 y/o 1-4 sustituyentes seleccionados cada uno, de modo independiente, de R5; siempre que, cuando X es -CO- o -SO2-, R3 no sea H; Y es un enlace, -(CH2)m- u -O-; R4 es (a) H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, oxo, -OR6, -NR7R8, -SR6, -SOR9, -SO2R9, -COR6, -OCOR6, -COOR6, -NR6COR6, -CONR7R8, etc.; (b) fenilo o naftilo, estando dicho fenilo y naftilo opcionalmente sustituidos con 1-5 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, ciano, -OR6, -NR7R8, etc.; o (c) un heteroarilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 miembros, etc.; R6 es H, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8, etc.; R7 y R8 son cada uno, de modo independiente, H, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8 o se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo heterocíclico saturado de 4, 5 ó 6 miembros que contiene 1-2 átomos de nitrógeno o 1 átomo de nitrógeno y 1 átomo de oxígeno, dicho alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-C8, halo, etc. y estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o varios grupos alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8; R9 es alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8; y, m y n son, de modo independiente, 0, 1, 2 ó 3. La invención también se refiere a sales farmacéuticamente aceptables de estos compuestos y solvatos farmacéuticamente aceptables; a composiciones que contienen tales compuestos; y a los usos de tales compuestos en el tratamiento de diversas enfermedades, en particular asma y EPOC.