Patent AR-063302-A1 (AR)
Title: Derivados de 4-benzo[b]tiofen-4-il-piperazin-1-il con accion antagonista del receptor 5-ht2a de serotonina y receptor de adrenalina alfa1 y agonista parcial del receptor d2, una composicion farmaceutica que lo comprende y un proceso para producirla.
Inventor: HIROSHI YAMASHITA
Filed: 2007-10-12
Abstract: Una composicion farmacéutica que los comprende y un proceso para producirlos. Reivindicacion 1: Un compuesto heterocíclico o una de sus sales caracterizado por la formula general (1) [en donde Q representa un grupo representado por la siguiente formula R11-C(=Z)N(R12)A1- (en donde A1 representa un grupo alquileno inferior; Z representa O o Si; R11 representa (1-1) hidrogeno, (1-2) alquilo inferior, (1-3) arilo seleccionado del grupo que consiste en un grupo fenilo, naftilo y dihidroindenilo (en donde el grupo arilo puede estar seleccionado por al menos un grupo seleccionado del grupo que consiste en los siguientes sustituyentes (i) a (xxxiii): (i) alquilo inferior, (ii) alquenilo inferior, (iii) alquilo inferior sustituido con halogeno, (iv) alcoxi inferior, (v) alcoxi inferior sustituido con halogeno, (vi) nitro, (vii) ciano, (viii) halogeno, (ix) arilo, (x) ariloxi, (xi) alcoxicarbonilo inferior, (xii) hidroxi, (xiii) hidroxi protegido, (xiv) alcanoilo inferior, (xv) sulfamoilo, (xvi) alquiltio inferior, (xvii) alquilsulfonilo inferior, (xviii) hidroxisulfonilo, (xix) amino que puede tener grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo inferior, alcanoilo inferior, cicloalquilo C3-8, arilo y aroílo, (xx) morfolinilcarbonilalquenilo inferior, (xxi) morfolinilcarbonilalquilo inferior, (xxii) pirrolilo, (xxiii) pirazolilo, (xxiv) imidazolilo, (xxv) triazolilo, (xxvi) piridilo, (xxvii) pirrolidinilo que puede tener uno o varios grupos oxo, (xxviii) morfolinilo, (xxix) tiomorfolinilo, (xxx) alquinilo inferior, (xxxi) cicloalquilo C3-8, (xxxii) guanidino y (xxxiii) dihidropirazolilo que puede tener 1 o varios grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo oxo y un grupo alquilo inferior), (1-4) un grupo heterocíclico (en donde el grupo heterocíclico puede estar seleccionado por al menos un grupo seleccionado del grupo que consiste en los siguientes sustituyentes (i) a (xix): (i) alquilo inferior, (ii) alquilo inferior sustituido con halogeno, (iii) alcoxi inferior, (iv) alcoxi inferior sustituido con halogeno, (v) halogeno, (vi) arilo que puede tener, en el grupo arilo, un grupo seleccionado el grupo que consiste en halogeno y un alquilo inferior sustituido con halogeno, (vii) arilalquilo inferior que puede tener átomos de halogenos, (viii) alcanoilo inferior, (ix) aroílo, (x) aminoalcanoilo inferior que puede tener, en el grupo amino, un grupo alcanoilo inferior, (xi) alquiltio inferior, (xii) pirrolilo, (xiii) oxo, (xiv) tioxo, (xv) carbamoilo, (xvi) hidroxi, (xvii) piranilo, (xviii) tienilo y (xix) furilo, (1-15) un grupo aminoalquilo inferior que puede tener, en el grupo amino y/o el grupo alquilo inferior, un grupo o grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo inferior, alcanoilo inferior, hidroxialquilo inferior, alcoxicarbonilo inferior, carbamoilalquilo inferior, indolilcarbonilo, arilo (el grupo arilo puede tener un grupo o grupos seleccionados del grupo que consiste en halogeno y un grupo alcoxi inferior) y arilalcoxicarbonilo inferior, (1-6) alcoxi inferior-alquilo inferior, (1-7) aroilalquilo inferior, (1-8) arilalquilo inferior que puede tener, en el grupo arilo, un grupo o grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxi, halogeno y un grupo nitro, (1-9) ariloxialquilo inferior que puede tener, en el grupo arilo, un grupo seleccionado del grupo que consiste en un grupo alquilo inferior, alcoxi inferior, halogeno y un grupo ciano, (1-10) adamantilalquilo inferior, (1-11) arilalquenilo inferior que puede tener, en el grupo arilo, un grupo seleccionado el grupo que consiste en un grupo alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido con halogeno, alcoxi inferior sustituido con halogeno, amino que puede tener un grupo o grupos alquilo inferior, halogeno y un grupo nitro, (1-12) cicloalquilo C3-8 que puede tener un grupo o grupos seleccionados del grupo que consiste en: amino que puede tener un grupo o grupos alquilo inferior, aminoalquilo inferior que puede tener un grupo o grupos alquilo inferior, y arilo que puede tener un grupo seleccionado del grupo que consiste en halogeno y alquilo inferior, (1-13) cicloalquil C3-8-alquilo inferior, (1-14) ariltioalquilo inferior, (1-15) alquilo inferior sustituido con un grupo heterocíclico seleccionado del grupo que consiste en piperidilo, tetrahidropiranilo, piridilo, tienilo, imidazolilo, tetrazolilo, bencimidazolilo, isoindolilo, tiazolidinilo y un grupo indolilo (en donde el grupo heterocíclico puede tener un grupo o grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo inferior, alcoxi inferior, halogeno, oxo y tioxo), (1-16) arilalquenilo inferior (que puede tener, en el grupo alquenilo inferior, arilo), (1-17) alquenilo inferior sustituido con un grupo heterocíclico seleccionado del grupo que consiste en benzodioxolilo, piridilo, furilo y un grupo imidazolilo, (1-18) un grupo benzodioxoliloxialquilo inferior, (1-19) piridiltioalquilo inferior, o (1-20) amino que puede tener un grupo o grupos alquilo inferior; y R12 representa (2-1) hidrogeno, (2-2) alquilo inferior, (2-3) alquilo inferior sustituido con halogeno, (2-4) alquenilo inferior, (2-5) alquinilo inferior, (2-6) alcanoilo inferior, (2-7) hidroxialquilo inferior, (2-8) alcoxi inferior-alquilo inferior, (2-9) cicloalquilo C3-8, (2-10) cicloalquil C3-8-alquilo inferior, (2-11) arilo, (2-12) arilalquilo inferior que puede tener, en el grupo arilo, un grupo seleccionado del grupo que consiste en un grupo amino que puede tener un grupo o grupos alquilo inferior y un grupo ariloxi, (2-13) tetrahidrofurilo, (2-14) alquilo inferior sustituido con un grupo heterocíclico seleccionado del grupo que consiste en un grupo furilo y un grupo piridilo, (2-15) tetrahidropiranilo, o (2-16) alcanoiloxi inferior-alquilo inferior), o un grupo representado por la siguiente formula general R21-A2- ( en donde -A2- representa alquileno inferior, alquenileno inferior o un grupo -A21-O-A22-, en donde A21 y A22 son iguales o diferentes y cada uno representa alquileno C1-5, (con la condicion de que un numero total de átomos de C que constituyen el grupo alquileno de A21 y el grupo alquileno de A22 no exceda 6); y R21 representa un grupo heterocíclico que contiene N, en donde el grupo heterocíclico que contiene N representado por R21 puede estar seleccionado por al menos un grupo seleccionado del grupo que consiste en los siguientes puntos (1) a (13): (1) alquilo inferior sustituido con halogeno o no sustituido, (2) alquenilo inferior, (3) alcoxi inferior, (4) hidroxi, (5) hidroxi protegido, (6) arilo, (7) alcanoilo inferior, (8) carboxi, (9) alcoxicarbonilo inferior, (10) carbamoilo que puede tener un grupo o grupos alquilo inferior, (11) arilalquilo inferior (que puede tener, en el grupo arilo, un grupo o grupos alcoxi inferior) (12) oxo y (13) tioxo)].