Patent AR-079166-A1 (AR)
Title: Triazolopiridinas
Inventor: BOMER ULF
Filed: 2010-11-30
Abstract: Métodos para preparar dichos compuestos inhibidores de la MPS-1. Composiciones y combinaciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos. Uso de dichos compuestos para preparar una composicion farmacéutica para el tratamiento o a profilaxis de una enfermedad proliferativa. Compuestos intermediarios utiles para preparar dichos compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula general (1) donde R1 representa un grupo fenilo que está sustituido, una o más veces, de igual o diferente manera, con un sustituyente seleccionado entre: R6-alcoxi C1-6-, R6-O-, -C(=O)R6, -C(=O)O-R6, - N(H)C(=O)R6, -N(H)C(=O)NR6R7, -NR6R7, -C(=O)N(H)R6, -C(=O)NR6R7, R6-S-, R6-S(=O)2-, -N(H)S(=O)2R6, -S(=O)2N(H)R6, y que está opcionalmente sustituido, una o más veces, de igual o diferente manera, con un sustituyente seleccionado entre: halo-, hidroxil-, nitro-, alquil C1-6, alcoxi c1-6-, hidroxi-C1-6-alquilo, -N-(H)C(=O)R8, -N(H)C(=O)NR8R7, -C(=O) N(H)R8, -N(H)S(=O)2R8; R2 representa un grupo arilo o grupo heteroarilo que está opcionalmente sustituido, una o más veces, de igual o diferente manera, con un sustituyente seleccionado entre: halo-, hidroxil-, ciano-, nitro-, alquil C1-6, halo-C1-6-alquil-, alcoxi C1-6-, halo-C1-6-alcoxi-, hidroxi-C1-6-alquilo, alcoxi C1-6-alquil C1-6-, halo-alcoxi C1-6-alquil C1-6-, R8-alquil C1-6-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)m, R8-alcoxi C1-6-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R8-alcoxi C1-6-alquil C1-6)-, R8-alcoxi C1-6-alquil C1-6-O-, -O-(CH2)n-C(=O)NR8R7, R8-O-, -C(=O)R8, -C(=O)O-R8, -OC(=O)-R8, -N(H)C(=O)R8, -N(R7)C(=O)R8, -N(H)C(=O)NR8R7, -N(R7)C(=O)NR8R7, -NR8R7, -C(=O)N(H)R8, -C(=O)NR8R7, R8-S-, R8-S(=O)-, R8-S(=O)2-, -N(H)S(=O)R8, -N(R7)S(=O)R8, -S(=O)N(H)R8, -S(=O)NR8R7, -N(H)S(=O)2R8, -N(R7)S(=O)2R8, -S(=O)2N(H)R8, -S(=O)2NR8R7, -S(=O)(=NR8)R7, -S(=O) (=NR7)R8, -N=S(=O)(R8)R7; R3 representa un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo hidroxi-, amino, ciano-, nitro-, alquil C1-4, halo-C1-4-alquil-, alcoxi C1-4-, halo-C1-4-alcoxi-, hidroxi-C1-4-alquilo, alcoxi C1-4-alquil C1-4-, halo-alcoxi C1-4-alquil C1-4-, alquenil C2-6, alquinil C2-6, halo-C2-6-alquenil-, halo-C2-6-alquinil-, cicloalquil C3-6-, o halo-C3-6-cicloalquil-; R4 representa un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo hidroxi-, amino, ciano-, nitro-, alquil C1-4, halo-C1-4-alquil-, alcoxi C1-4-, halo-C1-4-alcoxi-, hidroxi-C1-4-alquilo, alcoxi C1-4-alquil C1-4-, halo-alcoxi C1-4-alquil C1-4-, alquenil C2-6, alquinil C2-6-, halo-C2-6-alquenil-, halo-C2-6-alquinil-, cicloalquil C3-6, o halo-C3-6-cicloalquil-; R5 representa un átomo de hidrogeno; R6 representa un grupo seleccionado entre cicloalquilo C3-6, heterociclilo de 3 a 10 miembros, arilo, heteroarilo, -(CH2)q-cicloalquilo C3-6 , -(CH2)q (heterociclilo de 3 a 10 miembros), -(CH2)q-arilo, o -(CH2)q-heteroarilo, dicho grupo está sustituido opcionalmente, una o más veces, de igual o diferente manera, con un sustituyente seleccionado entre: halo-, hidroxil-, ciano-, nitro-, alquil C1-6, halo-C1-6-alquil-, alcoxi C1-6, halo-C1-6-alcoxi-, hidroxi-C1-6-alquilo, alcoxi C1-6-alquil C1-6, halo-alcoxi C1-6-alquil C1-6-, R8-alquil C1-6-, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)m, R8-alcoxi C1-6, R8-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R8-alcoxi C1-6-alquil C1-6-, R8-alcoxi C1-6-alquil C1-6-O-, aril-, R8-O-, -C(=O)R8, -C(=O)O-R8, -OC(=O)-R8, -N(H)C(=O)R8, -N(R7)C(=O)R8, -N(H)C(=O)NR8R7, -N(R7)C(=O)NR8R7, -NR8R7, -C(=O)N(H)R8, -C(=O)NR8R7, R8-S-, R8-S(=O)- R8-S(=O)2-, -N(H)S(=O)R8, -N(R7)S(=O)R8, -S(=O)N(H)R8, - S(=O)NR8R7, -N(H)S(=O)2R8, -N(R7)S(=O)2R8, S(=O)2N(H)R8, S(=O)2NR8R7, -S(=O)(=NR8)R7, -S(=O)(=NR7) R8, N=S(=O)(R8)R7; R7 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquil C1-6, o cicloalquil C3-6; R8 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquil C1-6, o cicloalquil C3-6 que está opcionalmente sustituido, una o más veces, de igual o diferente manera, con un sustituyente seleccionado entre: halo-, hidroxil-, -NHR7, -N(alquil C1-3)-C(=O)R7, -N(alquil C1-3)-C(=O)OR7, alquil C1-3-, R7-S(=O)2-, alcoxi C1-3-, n, m, p representan, en forma independiente entre sí, un entero seleccionado entre 0, 1, 2, 3, 4, o 5; q representa un entero seleccionado entre 0, 1, 2 o 3; o un estereoisomero, un tautomero, un N-oxido, un hidrato, un solvato, o una sal del mismo, o una mezcla de los mismos.