Patent AR-072104-A1 (AR)
Title: Fosfatos ciclicos de nucleosidos, composiciones farmaceuticas, su uso en el tratamiento de enfermedades virales y procedimiento de preparacion de los mismos
Inventor: ROSS BRUCE
Filed: 2009-06-11
Abstract: Fosfato c¡clico de derivados de nucleosidos para el tratamiento de infecciones virales en mam¡feros. Reivindicacion 1: Un compuesto, sus estereoisomeros, sales (sales por adicion de  cidos o bases), hidratos, solvatos, sus an logos o formas cristalinas deuteradas representado por la formula (1) en donde R1 es hidrogeno, n-alquilo, alquilo ramificado, cicloalquilo, alcarilo o arilo, que incluye, pero sin limitacion, fenilo o naftilo, donde fenilo o naftilo est n opcionalmente sustituidos con al menos uno de H, F, Cl, Br, I, OH, OR', SH, SR', NH2, NHR', NR'2, NHR'2+, NR'3+, alquilo inferior, alquilo inferior halogenado (F, Cl, Br, I), alquenilo inferior C2-6 halogenado (F, Cl, Br, I), alquinilo inferior C2-6, tales como CsCH, alquinilo inferior C2-6 halogenado (F, Cl, Br, I), alcoxi inferior C1-6, alcoxi inferior C1-6 halogenado (F, Cl, Br, I), CO2H, CO2R', CONH2, CONHR', CONR'2, CH=CHCO2H o CH=CHCO2R'; R2 es H, un alquilo opcionalmente sustituido (incluyendo alquilo inferior), ciano (CN), CH3, vinilo, O-alquilo, O-(alquilo inferior), incluyendo OCH3, OCH2CH3, hidroxilalquilo, es decir, -(CH2)oOH, en donde o es 1-10, hidroxilalquilo inferior, es decir, -(CH2)pOH, donde p es 1-6, incluyendo hidroxilmetilo (CH2OH), fluorometilo (CH2F), azido (N3), CH2CN, CH2N3, CH2NH2, CH2NHCH3, CH2N(CH3)2, etinilalquino (opcionalmente sustituido) o halogeno, incluyendo F, Cl, Br o I; R3 es H, CH3, CH2F, CHF2, CF3, F o CN; X es H, OH, F, OMe, halogeno, NH2 o N3; la base es una base de purina o pirimidina natural o modificada representada por las estructuras de formulas (a) - (d), en donde Z es N o CR9; R4, R5, R6, R7 y R8 son, de modo independiente, H, F, Cl, Br, I, OH, OR', SH, SR', NH2, NHR', NR'2, NHR'2+, NR'3+, heterociclo, alquilo inferior, alquilo inferior halogenado (F, Cl, Br, I), alquenilo inferior C2-6, alquenilo inferior C2-6 halogenado (F, Cl, Br, I), alquinilo inferior C2-6 tales como CsCH, alquinilo inferior C2-6 halogenado (F, Cl, Br, I), alcoxi inferior C1-6, alcoxi inferior C1-6 halogenado (F, Cl, Br, I), CO2H, CO2R', CONH2, CONHR', CONR'2, CH=CHCO2H o CH=CHCO2R'; R9 es un H, halogeno (incluyendo F, Cl, Br, I), OH, OR', SH, SR', NH2, NHR', NR'2, NO2, alquilo inferior, alquilo inferior halogenado (F, Cl, Br, I), alquenilo inferior C2-6, alquenilo inferior C2-6 halogenado (F, Cl, Br, I) , alquinilo inferior C2-6, alquinilo inferior C2-6 halogenado (F, Cl, Br, I), alcoxi inferior C1-6, alcoxi inferior C1-6 halogenado (F, Cl, Br, I), CO2H, CO2R', CONH2, CONHR', CONR'2, CH=CHCO2H o CH=CHCO2R'; en donde R' es un alquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un alquinilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido o un acilo opcionalmente sustituido, un alcoxialquilo opcionalmente sustituido, donde para la instancia de NR'2 o NHR'2+ cada R' comprende al menos un  tomo de C que es independiente entre s¡ o se unen para formar un heterociclo que comprende al menos dos  tomos de carbono y donde para la instancia de NR'3+ cada R' comprende al menos un  tomo de C que es independiente entre s¡ o cada R' comprende al menos un  tomo de C en el que al menos dos R' se unen para formar un heterociclo que comprende al menos dos  tomos de carbono.