Patent CO-5290256-A1 (CO)
Title: Derivados pirazol triciclicos
Inventor: DOYLE KEVIN J
IPC: C07D491/04
Filed: 2001-05-17
Abstract: Un compuesto caracterizado por que está representado por la fórmula:<EMI FILE="01039467_1" ID="1" IMF=JPEG >las mezclas racémicas, las mezclas racémico-diastereoméricas, tautómeros e isómeros ópticos de compuestos y las sales farmacéuticamente aceptables y las prodrogas de los mismos, en donde:m es un entero de 1 a 10;X	representa a) un grupo opcionalmente sustituido de la fórmula -(CH2))n- en donde n es 1, 2 ó 3, b) carbonilo, c) oxígeno, d) un grupo de la fórmula -C=NOR10, en donde R10 es un grupo alquilo C1-4, e) un grupo de la fórmula NR11 én donde R11 es -H, un grupo alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, o un fenilo opcionalmente sustituido, o f) un grupo de fórmula S(O)p en donde p es de valor 0, 1 ó 2;B representa un alquilo, un cicloalquilo, un arilo, un piridilo, un tienilo, un furilo o un pirrolilo; R1 es -H; un halo; hidroxilo; nitro; ciano; hidroxiamidino; aminometilo; formamidometilo; un alqueniloxilo opcionalmente sustituido; un alquenilo C2-4, opcionalmente sustituido; un alquinilo C2-4 opcionalmente sustituido; o un grupo representado por la fórmula -Y-W; con la condición que cuando R1 es - H, un alquilo C1-6 sin sustituir, un alcoxilo C1-6 sin sustituir, un halógeno, o trifluorometilo, el anillo A se sustituye con por lo menos un sustituyente que no es un halo, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un alcoxilo C1-6 opcionalmente sustituido;Y no está o es un alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, -o-, -S- ó -C(O)-;W es -H, hidroxilo, fenilo opcionalmente sustituido, alcoxilo C1-6, o -NR2R3;con la condición que cuando el B es fenilo y R1 es -Y-W y W es -NR2R3, R2 y R3 son cada uno, independientemente, a) -H; b) un grupo alquilo C1-6 sustituido, con la condición que el sustituyente no es -NR6R7; 					- 2 -c) un cicloalquilo opcionalmente sustituido; d) un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; e) un cicloalquilalquilo	opcionalmente sustituidos; f) un heterocicloalquilalquilo opcionalmente sustituido; g) un heteroarilo sustituido o un heteroaralquilo sustituido, con la condición que el heteroarilo	o heteroaralquilo se sustituye con	-NR9(CH2)1-6OR4, -NR9(CH2)1-6CO2R4, -NR9(CH2)1-6NR4R5, o un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido; ocuando B es fenilo y R1, es -Y-W y W es -NR2R3, R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno a cual éstos están unidos, puede representar un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido; cuando el B no es fenilo, R2 y R3, son cada uno, independientemente, -H, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, -NH(CH2)1-6NR4R5, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, un heterocicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido, o un heteroaralquilo opcionalmente sustituido; ocuando el B no es fenilo, R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno a cual los mismos están unidos representa un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido;R4, R5 y R9 son en cada caso, independientemente, -H o un alquilo C1-6 ; y el anillo A se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de a) un halo; b) un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de el hidroxilo, halo, y NR6R7; c) un grupo alcoxilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado del grupo que consiste de hidroxilo, halo, -NR6R7, un fenilo opcionalmente sustituido, y -NR17C(O)R19, con la condición que los sustituyentes no están unidos al carbono a que se une el oxígeno del grupo alcoxilo; d) un fenoxilo opcionalmente sustituido; e) hidroxilo; f) un grupo de la fórmula -C(O)R12 en donde R12 es un hidroxilo, un alcoxilo C1-6 o -NR13R14; g) un grupo de la fórmula NR17R18; h) un grupo de la fórmula -NR17C(O)R19; i) nitro; j) aralquilo opcionalmente sustituido; k) ciano; y l) un grupo alquenilo C2-4 o un grupo alquinilo C2-4 cada uno de los cuales es opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxilo C1-6 y un halo;R6 y R7, son cada uno, independientemente, -H, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituidos, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido, un heteroaralquilo opcionalmente sustituido, o un heterocicloalquilalquilo opcionalmente sustituido; oR6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al cual éstos están unidos representan un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido; R13, y R14 son cada uno, independientemente, -H, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituidos, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, un aralquilo opcionalmente sustituido, un heteroaralquilo opcionalmente sustituido, o un heterocicloalquilalquilo opcionalmente sustituido; oR13, y R14 junto con el átomo de nitrógeno al cual éstos están unidos representan un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido;R17 y R18 son cada uno, independientemente, seleccionado del grupo que consiste de -H, un grupo alquilo C1-2, un grupo cicloalquilo C3-12, y fenilo; yR19 es -H, un grupo alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituidos, un fenilo opcionalmente sustituido o un aralquilo opcionalmente sustituido.Teniendo en cuenta que B es un arilo, piridilo, tienilo, furilo o pirrolilo, entonces el anillo A es substituido con al menos un substituyente seleccionado del grupo que consiste de un grupo C1-6 alquil el cual es substituido con -NR6´R7´ un alcoxi C1-6 el cual es substituido con un grupo de fórmula -NR17C(O)R19 o un fenilo opcionalmente substituido, y un grupo de fórmula:					- 3 -C (O) NR13' R14.R0' y R7 son cada uno independientes-H un cicloalquilo opcionalmente substituido un arilo opcionalmente substituido un heteroarilo opcionalmente substituido, un heterocicloalquilo opcionalmente substituido un cicloalquilalquilo opcionalmente substituido, un aralquilo opcionalmente substituido y un heteroaralquilo opcionalmente substituido un heterocicloalquilalquilo teniendo en cuenta que al menos uno de R9' o R7' no es H y queR13' y R14' son cada uno independientes de H, un cicloalquilo opcionalmente substituido, un naftilo opcionalmente substituido, un heteroarilo opcionalmente substituido, un heterocicloalquilo opcionalmente substituido, un cicloalquilalquilo opcionalmente substituido, un aralquilo opcionalmente substituido, un heteroaralquilo opcionalmente substituido, un heterocicloalquilalquilo opcionalmente substituido teniendo en cuenta que R13' o R14' no es H.