Patent AR-036215-A1 (AR)
Title: Compuestos de ciclohexilsulfona, composiciones farmaceuticas que las comprenden y su uso en la fabricacion de medicamentos
IPC: A61K31/4402
Filed: 2002-08-14
Abstract: Un compuesto de fórmula (1), en la que: m es 0 ó 1; Z representa halógeno, CN, NO2, N3, CF3, OR2a, N(R2a)2, CO2R2a, OCOR2a, COR2a, CON(R2a)2, OCON(R2a)2, CONR2a(OR2a), CON(R2a)N(R2a)2, CONHC(=NOH)R2a, heterociclilo, fenilo o heteroarilo, llevando los citados heterociclilo, fenilo o heteroarilo 0-3 sustituyentes seleccionados de halógeno, CN, NO2, CF3, OR2a, N(R2a)2, CO2R2a, COR2a, CON(R2a)2 y alquilo C1-4; R1b representa H, alquilo C1-4 ó OH; R1c representa H o alquilo C1-4; con la condición de que cuando m es 1, R1b y R1c no representen ambos alquilo C1-4; Ar1 representa arilo C6-10 o heteroarilo, cualquiera de los cuales lleva 0-3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, CN, NO2, CF3, OH, OCF3, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4, que lleva opcionalmente un sustituyente seleccionado de halógeno, CN, NO2, CF3, OH y alcoxi C1-4; Ar2 representa arilo C6-10 o heteroarilo, cualquiera de los cuales lleva 0-3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, CN, NO2, CF3, OH, OCF3, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4, que lleva opcionalmente un sustituyente seleccionado de halógeno, CN, NO2, CF3, OH y alcoxi C1-4; R2a representa H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, (cicloalquil C3-6)alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cualquiera de los cuales lleva opcionalmente un sustituyente seleccionado de halógeno, CN, NO2, CF3, OR2b, CO2R2b, N(R2b)2, CON(R2b)2, Ar y COAr; o R2a representa Ar; o dos grupos R2a, junto con el átomo de nitrógeno al que están mutuamente unidos, pueden completar un grupo N-heterociclilo que lleva 0-4 sustituyentes seleccionados independientemente de =O, =S, halógeno, alquilo C1-4, CN, NO2, CF3, OH, alcoxi C1-4, (alcoxi C1-4)carbonilo, CO2H, amino, (alquil C1-4)amino, di(alquil C1-4)amino, carbamoílo, Ar y COAr; R2b representa H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, (cicloalquil C3-6)alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cualquiera de los cuales lleva opcionalmente un sustituyente seleccionado de halógeno, CN, NO2, CF3, OH, alcoxi C1-4, (alcoxi C1-4)carbonilo, CO2H, amino, (alquil C1-4)amino, di(alquil C1-4)amino, carbamoílo, Ar y COAr; o R2b representa Ar; o dos grupos R2b, junto con el átomo de nitrógeno al que están mutuamente unidos, pueden completar un grupo N-heterocíclico que lleva 0-4 sustituyentes seleccionados independientemente de =O, =S, halógeno, alquilo C1-4, CN, NO2, CF3, OH, alcoxi C1-4, (alcoxi C1-4)carbonilo, CO2H, amino, (alquil C1-4)amino, di(alquil C1-4)amino, carbamoílo, Ar y COAr; Ar representa fenilo o heteroarilo que lleva 0-3 sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo C1-4, CN, NO2, CF3, OH, alcoxi C1-4, (alcoxi C1-4)carbonilo, amino, (alquil C1-4)amino, di(alquil C1-4)amino, carbamoílo, (alquil C1-4)carbamoílo y di(alquil C1-4)carbamoílo; "heterociclilo" en cada aparición del mismo significa un sistema cíclico o policíclico de hasta 10 átomos de anillo seleccionados de C, N, O y S, en el que ninguno de los anillos constituyentes es aromático, y en el que al menos un átomo de anillo es distinto de C; y "heteroarilo" en cada aparición del mismo significa un sistema cíclico o policíclico de hasta 10 átomos de anillo seleccionados de C, N, O y S, en el que al menos uno de los anillos constituyentes es aromático, y en el que al menos un átomo de anillo del citado anillo aromático es distinto de C; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. También se dan a conocer composiciones farmacéuticas que las comprenden y su uso en la fabricación de un medicamento útil para el tratamiento o la prevención de la enfermedad de Alzheimer.