Patent AR-044469-A1 (AR)
Title: Derivados del pirrol sustituido, metodos para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en el tratamiento de enfermedades
Inventor: SATTIGERI JITENDRA
IPC: C07D405/14
Filed: 2004-05-31
Abstract: Derivados del pirrole sustituido, que pueden ser utilizados como inhibidores de la reductasa 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA). Los compuestos revelados en la presente pueden funcionar como agentes reductores del colesterol y pueden utilizarse para el tratamiento de enfermedades relacionadas con el colesterol y síntomas relacionados. Se proporcionan procesos para la preparación de compuestos revelados, como asimismo composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos revelados; y métodos para tratar enfermedades relacionadas con el colesterol y síntomas relacionados. Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula (1), sus sales farmacéuticamente aceptables, solvatos farmacéuticamente aceptables, tautómeros, racematos, enantiómeros puros, diastereoisómeros, u óxidos-N en donde Y es un compuesto de fórmula (2) ó (3); R1 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o fenilo opcionalmente sustituido, en donde hasta tres sustituyentes se seleccionan independientemente de [halógenos, alquilo C1-6, hidroxilo, alcoxi C1-3, hidroxilo protegido, carboxilo, acetilo, amino opcionalmente sustituido en donde hasta dos sustituyentes se seleccionan independientemente de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, SO2R6, COR6, CONHR6 (en donde R6 es alquilo C1-6 o arilo), alcoxicarbonilo C1-3, ciano y perfluoroalquilo C1-3]; R3 se sustituye opcionalmente alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6 (en donde los sustituyentes se seleccionan de halógenos, hidroxilo, alcoxi C1-3, e hidroxilo protegido); o -NR7R8 en donde R7 y R8 se sustituyen opcionalmente alquilo C1-6 (en donde el/los sustituyente(s) opcionales se seleccionan de halógenos, hidroxilo, alcoxi C1-3 e hidroxilo protegido); R2, R4 y R5 se seleccionan independientemente de: H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, aralquilo, arilo opcionalmente sustituido (en donde los sustituyentes se seleccionan de alquilo C1-6, alquilo carbonilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, halógenos, ciano, hidroxilo, hidroxilo protegido, alcoxi C1-6, perfluoroalquilo C1-3, SO2NHR6 (en donde R6 es alquilo C1-6, o arilo), COOR6 en donde R6 es alquilo C1-6, o arilo, y -NR7R8 en donde R7 y R8 se seleccionan de {H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido [en donde el/los sustituyente(s) opcional(es) se selecciona(n) de halógenos, hidroxilo, alcoxi C1-3, hidroxilo protegido, y ciano] cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido [en donde el/los sustituyente(s) opcional(es) se selecciona(n) de halógenos, hidroxilo, alcoxi C1-3, hidroxilo protegido, y ciano], SO2R6, COR6, CONH2, CONHR6, COOR6 [en donde R6 es alquilo C1-6 o arilo], y arilo opcionalmente sustituido [en donde el/los sustituyente(s) opcional(es) se selecciona(n) de halógenos, alquilo C1- 3, hidroxilo, alcoxi C1-3, hidroxilo protegido, y ciano]} y R2, R4 y R3 también pueden ser heterociclos opcionalmente sustituidos con uno o más heteroátomo(s) {en donde los mencionados heteroátomo(s) se seleccionan de O, N y S, y los sustituyentes opcionales se seleccionan de [alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o cicloalquilo C3-6 (en donde el/los sustituyente(s) opcional(es) se selecciona(n) de halógenos, hidroxilo, alcoxi C1-3, hidroxilo protegido, y ciano); halógenos, hidroxilo, hidroxilo protegido, alcoxi C1-3, ciano, perfluoroalquilo C1-3, y arilo opcionalmente sustituido (en donde los sustituyentes opcionales se seleccionan de alquilo C1-6, halógenos, hidroxilo, hidroxilo protegido, alcoxi C1-3, ciano y perfluoroalquilo C1-3)]}, con la salvedad que uno de R2, R4 y R5 es un heterociclo y también con la salvedad que si R2 no es un heterociclo entonces ya sea R4 o R5 solo no es un piridilo no sustituido.