Patent AR-059739-A1 (AR)
Title: Formulaciones y procesos para tabletas
Filed: 2007-03-05
Abstract: Reivindicacion 1: Una formulacion farmacéutica que comprende: (a) una cantidad farmacéuticamente efectiva de un agente farmacologico activo que tiene la formula (1): en donde: R1 es hidrogeno, hidroxilo, halogeno, alquilo C1-6, trifluoralquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, trifluoralcoxi C1-6, tioalquilo C1-6, sulfoxoalquilo C1-6, sulfonoalquilo C1-6, arilo C6-10, -NO2, -NR5R6, -N(R5)COR6, -CN, -CHFCN, -CF2CN, alquinilo C2-7, alquenilo C2-7, o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de O, N y S; en donde dichos restos alquilo o alquenilo están opcionalmente sustituidos con hidroxilo, -CN, halogeno, trifluoralquilo, trifluoralcoxi, -COR5, -CO2R5, -NO2, CONR5R6, NR5R6 o N(R5)COR6; R2 y R2a son cada uno, independientemente, hidrogeno, hidroxilo, halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, trifluoralquilo C1-6, o trifluoralcoxi C1-6, en donde dichos restos alquilo o alquenilo están opcionalmente sustituidos con hidroxilo, -CN, halogeno, trifluoralquilo, trifluoralcoxi, -COR5, - CO2R5, -NO2, CONR5R6, NR5R6 o N(R5)COR6; R3, R3a, y R4 son cada uno, independientemente, hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo de 2-7 átomos de carbono, alquinilo C2-7, halogeno, alcoxi C1-4, trifluoralquilo C1-6, o trifluoralcoxi C1-6 en donde dichos restos alquilo o alquenilo están opcionalmente sustituidos con hidroxilo, -CN, halogeno, trifluoralquilo, trifluoralcoxi, -COR5, -CO2R5, -NO2, CONR5R6, NR5R6 o N(R5)COR6; R5, R6 son cada uno, independientemente hidrogeno, alquilo C1-6, o arilo C6-10; X es O, S, o NR7 y R7 es hidrogeno, alquilo C1-6, o arilo C6-10, -COR5, -CO2R5 o -SO2R5 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y (b) un sistema excipiente o portador que comprende: (i) un primer componente diluyente/rellenador que comprende desde aproximadamente 30% hasta aproximadamente 95% en peso de dicha formulacion; (ii) un segundo componente diluyente/rellenador opcional que comprende, cuando se encuentra presente, hasta aproximadamente 40% en peso de dicha formulacion farmacéutica; (iii) un componente desintegrante que comprende desde aproximadamente 0,5% hasta aproximadamente 20% en peso de dicha formulacion farmacéutica; (iv) un componente aglutinante que comprende desde aproximadamente 0,5% hasta aproximadamente 10% en peso de dicha formulacion farmacéutica; (v) un componente de agente humectante que comprende desde aproximadamente 0,5% hasta aproximadamente 8% en peso de dicha formulacion farmacéutica; y (vi) un componente lubricante opcional que comprende, cuando se encuentra presente, desde aproximadamente 0,01% hasta aproximadamente 5% en peso de dicha formulacion farmacéutica; con la condicion de que cuando dicha formulacion farmacéutica comprende uno o más ingredientes seleccionados de lauril sulfato metálico, lauril sulfato de sodio, alquil sulfato metálico, polietilenglicol, glicérido de éster graso, Poloxámero 188, éster de ácido graso de polioxietilen sorbitan, derivado de polioxietilen aceite de ricino, éster de ácido graso de azucar, glicérido poliglicolizado, compuesto de amina de amonio cuaternario, y docusato sodico, entonces la suma de las cantidades de dichos ingrediente no excede aproximadamente 8% en peso de dicha formulacion farmacéutica. Reivindicacion 21: La formulacion farmacéutica de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 20 en donde dicho agente farmacologico activo es 2-(3-fluor-4-hidroxifenil)-7-vinil-1,3- benzoxazol-5-ol, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Reivindicacion 23: Un proceso para preparar la formulacion farmacéutica de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 21 que comprende: (a) mezclar el agente farmacologico activo con el primer componente diluyente/rellenador, el componente desintegrante, y el segundo componente diluyente/rellenador opcional, si se encuentra presente, para formar una mezcla inicial; y (b) granular dicha mezcla inicial con una solucion acuosa que comprende el componente de agente humectante para formar una mezcla granulada.