Patent CO-5150230-A1 (CO)
Title: Derivados de azetidina, su preparacion y los medicamentos que los contienen
Inventor: ACHARD DANIEL
IPC: A61P31/04
Filed: 1999-09-10
Abstract: Compuestos de fórmula:<EMI FILE="99057627_1" ID="1" IMF=JPEG >en la cualR representa una cadena<EMI FILE="99057627_2" ID="2" IMF=JPEG >R1 representa un radical metilo o etilo,R2 representa bien sea un aromático elegido entre fenilo, naftilo o indenilo, siendo estos aromáticos no sustituidos o sustituidos por uno o varios halógeno, alquilo, alcoxy, -CO-alquil, hidroxy, -COOR5, formilo, trifluorometilo, trifluorometilsulfanilo, trifluorometoxi, nitro, -NR6R7, -CO-NH-NR6R7, -N(alquil)COOR8, ciano, -CONHR9, -CO-NR16R17, alquilsulfanilo, hidroxialquilo, -O-alquil-NR12R13 o alquiltioalquilo, o un heteroaromático elegido entre los ciclos benzofurilo, benzotiazolilo, benzotienilo, benzoxazolilo, cromanilo, 2,3-dihidrobenzofurilo, 2,3-dihidrobenzotienilo, indolinilo, indolilo, isocromanilo, isoquinolilo, piridilo, quinolilo, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolilo, 1,2,3,4-tetrahidroquinolilo, tiazolilo, tienilo, pudiendo ser dichos heteroaromáticos no sustituidos o sustituidos por unhalógeno alquilo, alcoxy, -COOR5, trifluorometilo, trifluorometilsulfanilo, trifluorometoxy, nitro, -NR6R7, -CO-NH-NR6R7, ciano, -CONHR9, alquilsulfanilo, hidroxialquilo o alquiltioalquilo,R3 y R4, idénticos o diferentes, representan bien sea un aromático elegido entre fenilo, naftilo o indenilo, siendo dichos aromáticos no sustituidos o sustituidos por uno o varios halógeno, alquilo, alcoxi, formilo, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, -CO-alquil, ciano, -COOR5, -CONR10R11, -CO-NH-NR6R7, alquilsulfanilo, hidroxialquilo, alquil-NR6R7 o alquiltioalquilo; o un heteroaromático elegido entre los ciclos benzofurilo, benzotiazolilo, benzotienilo, benzoxazolilo, cromanilo, 2,3-dihidrobenzofurilo, 2,3-dihidrobenzotienilo, furilo, isocromanilo, isoquinolilo, pirolilo, quinolilo, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolilo, tiazolilo, tienilo, pudiendo ser dichos heteroaromáticos no sustituidos o sustituidos por un halógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxy, ciano, -COOR5, -CO-NH-NR6CR7, -CONR10R11, -alquil-NR6R7, alquilsulfanilo, hidroxialquilo o alquiltioalquilo,R5 es un radical alquilo o fenilo eventualmente sustituido por uno o varios átomos de halógeno,- 2 - R6 y R7 idénticos o diferentes representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, -COOalquil, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, -alquil-O-alquil, hidroxialquilo o bien R6 y R7 forman conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están ligados un heterociclo mono o biciclico saturado o insaturado con 3 a 10 eslabones, que contiene eventualmente otro heteroátomo elegido entre el oxígeno, el azufre y el nitrógeno y siendo eventualmente sustituido por uno o varios radicales aquilo, -COalquil, -COOalquil, -CO-NHalquil, -CS-NHalquil, -CO-alquil-NR14R15, oxo, hidroxialquilo, -alquil-O-alquil, -CO-NH2,R8 representa un radical alquilo,R9 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo o alquilo sustituido por dialquilamino, fenilo, cicloalquilo (eventualmente sustituido por -COOalquil) o un heterociclo mono o bicíclico saturado o insaturado contando de 3 a 10 eslabones, que contiene eventualmente uno o varios heteroátomos elegidos entre el oxígeno, el azufre y el nitrógeno y siendo eventualmente sustituido por uno o varios radicales alquilo,R10 y R11, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo o bien R10 y R11 forman conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos un heterociclo mono o bíciclico saturado contando de 3 a 10 eslabones que contiene eventualmente otro heteroátomo elegido entre el oxígeno, el azufre y el nitrógeno y siendo eventualmente sustituido por un radical alquilo,R12 y R13, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, cicloalquilo o bien R12 y R13 forman conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos un heterociclo mono o bicíclico saturado contando de 3 a 10 eslabones, que contiene eventualmente otro heteroátomo elegido entre el oxígeno, el azufre y el nitrógeno y siendo eventualmente sustituido por un radical alquilo, -COalquil, -COOalquil, -CO-NHalquil, -CS-NHalquil, -CO-alquil-NR14R15 o un heterociclo mono o bicíclico saturado contando de 3 a 10 eslabones y que contiene un heteroátomo elegido entre el oxígeno, el azufre y el nitrógeno,R14 y R15, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo o -COOalquil,R16 y R17 forman conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos un heterociclo mono o bicíclico saturado teniendo de 3 a 10 eslabones, que contienen eventualmente otro heteroátomo elegido entre el oxígeno, el azufre y el nitrógeno,R´ representa un átomo de hidrógeno o un radical -CO-alquil, alquil representa un radical alquilo o alquileno,sus isomeros ópticos y sus sales con un ácido mineral u orgánico, y por supuesto que los radicales y porciones alquilo y alquileno y los radicales y porciones alcoxi están en cadena alineada o ramificada y contienen de 1 a 6 átomos de carbono.