Patent AR-047891-A1 (AR)
Title: Derivados de heteroaril fenilurea
Inventor: OIKAWA NOBUHIRO
IPC: A61K31/437
Filed: 2005-02-22
Abstract: Composiciones farmacéuticas que los comprenden y usos. Reivindicacion 1: Un compuesto presentados por la formula (1), caracterizado por que: R1, R2 y R5 son cada uno independientemente seleccionado de un átomo de hidrogeno, un átomo halogeno, un grupo alquilo C1-6 que puede ser sustituido con uno o más átomos de halogenos y un grupo alcoxilo C1-6 que puede ser sustituido con uno o los más átomos de halogenos; R3 y R4 cada uno es seleccionado independientemente de un átomo de hidrogeno, un átomo halogeno, un grupo alquilo C1-6 que puede ser sustituido con uno o más grupos hidroxilo o átomos de halogenos, un grupo alcoxilo C1-6 que puede ser sustituido con uno o los más átomos de halogenos y -T(CH2)k-V; en donde T es un átomo de oxígeno o un enlace simple; k es un entero seleccionado de 0 a 4; y V es un grupo heterocíclico de 5- a 6- miembros que puede ser sustituido con uno o más Y3, -NRaRb, -CONRaRb, -OC(=O)NRaRb, -SO2NRaRb, -N(-Ra)C(=O)NRa'Rb', -N(Ra)C(=O)ORd, -C(=O)ORd, -S(=O)m-Rd, -O-Rd, -OC(=O)Rc, -N(-Ra)C(=O)Rc, -N(Ra)SO2Rc, -C(=NRa)NRa'Rb', -C(=NORa)Rc o -C(-O)Ra; R6 y R7 son cada uno independientemente seleccionados de un átomo de hidrogeno y un átomo halogeno; Z1 y Z2 son cada uno independientemente seleccionados de un átomo de hidrogeno, un grupo hidroxilo y -O(CHR11)OC(=O)R12; en donde: R11 es un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6; y R12 es un grupo pirrolidinilo, un grupo piperidinilo, un grupo morfolinilo, un grupo piperazinilo, un grupo amino alquilo C1-6, un grupo mono- o di(alquilC1-6)aminoalquiloC1-6, un grupo aminoalquilamino C1-6 o un grupo mono- o di(alquilC1-6)-aminoalquilaminoC1-6; Q es un grupo de la formula (2), en donde: G1 es C-Y2 o N; el anillo A es un anillo de benceno o un de 5 a 6 miembros heterociclo no saturado; un átomo de nitrogeno presente en el heterociclo puede ser un N-oxido; y el anillo A puede ser sustituido con uno a tres sustituyentes W iguales o diferentes; Y1 e Y2 son cada uno, independientemente seleccionados de un átomo de hidrogeno, un átomo halogeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alcoxilo C1-6, un grupo mono- o dihidroxialquilo C1-6, un grupo alcoxiC1-6alcoxiloC1-6, un grupo aminoalcoxilo C1- 6, un grupo (alquil)aminoC1-6alcoxiloC1-6, un grupo di(alquilC1-6)aminoalcoxiloC1-6, un grupo alcoxiC1-6alquiloC1-6, un grupo alquilC1-6amino, un grupo (alquilC1-6)aminoalquiloC1-6, un grupo di(alquiloC1-6)aminoalquiloC1-6, un grupo amino, un grupo (alquilC1-6)amino y un grupo di(alquilC1-6)amino; W es un átomo halogeno, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo hidroxilo, -NRaRb, -N=C(-Rc)NRaRb, -CONRaRb, -OC(=O)NRaRb, -SO2NRaRb, -N(-Ra)C(=O)NRa'Rb', -N(-Ra)C(=O)ORd, -N[C(=O)ORd][C(=O)ORd], - C(=O)ORd, -S(=O)m-Rd, -O-Rd, -OC(=O)Rc, -N(Ra)C(=O)Rc, -N[C(=O)Rc][C(=O)Rc ], -N(Ra)SO2Rc, -N(SO2Rc)(SO2Rc'), -C(-NRd)NRa'Rb', -C(NRa)NRa'Rb', -C(=NORa)Rc, -C(-O)RC, un grupo alquilo C1-6 que puede ser sustituido con uno o más Y3, un grupo alquenilo C2-7 que puede ser sustituido con uno o más Y3, un grupo alquinilo C2-7 que puede ser sustituido con uno o más Y3, un grupo arilo que puede ser sustituido con uno o más Y3 o un grupo heteroarilo que puede ser sustituido con uno o más Y3; Ra, Ra', Rb, Rb', Re, Re' Rd y Rd' cada uno es independientemente seleccionado de un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-10, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo alquenilo C2-8, un grupo alquinilo C2-8, -[(alquilenoC1-6)-O]n-(alquiloC1-3), un grupo tetrahidropiranilo, un grupo tetrahidrofuranilo, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un heterociclilo conteniendo nitrogeno (en donde el átomo de nitrogeno en el grupo heterociclilo puede ser sustituido con un grupo alquilo C1-3); o Ra y Rb, Ra' y Rb', Ra y Rd, Ra' y R', Ra y Rc, Re y Rc' o Rd y Ra' puede formar un heterociclo saturado o no saturado de 5 a 6 miembros pueden formar por el cierre de anillo en la posicion de enlace de cada uno de éstos dos grupos y el heterociclo con un grupo alquilo C1-6; Ra, Ra', Rb, Rb', Rc, Rc', Rd y Rd' cada uno pude ser sustituido con uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de Y3; m es un entero seleccionado de 0 a 2; n es un entero seleccionado de 1 a 4; Y3 es un átomo halogeno, -NRxRy, -C(=O)ORz, -C(=O)Rz, -ORz, -C(O)NRx'Ry', -OC(-O)NRxRy, -SO2NRxRy, -N-(-Rx)C(-O)NRx'Ry', -N(Rx)C(=O)ORz, -S-Rz, -SO2-Rz, -SO2-Rz, -OC(-O)Rz, -N(Rx)C(O)Rz, -C(=NORz)NRx'Ry', -C(-NRx)NRx'Ry', -C(=NORx)Rz, -[O(alquilenoC1-6)]n- O(alquiloC1-3), -N(-Rx)-(alquilenoC1-6)-O(alquiloC1-3), -C(-O)Rz, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-8, un grupo alquinilo C2-8, un grupo arilo o un grupo heteroarilo; Rx, Rx', Ry', Ry' y Rz son cada uno independientemente seleccionados de un átomo de hidrogeno y un grupo alquilo C1-4; Rx y Ry, Rx y Rx', Rx y Rz o Rz y Rx' pueden formar un heterociclo saturado o no saturado de 5 a 6 miembros por el cierre del anillo en la posicion de enlace de cada uno de estos dos grupos; una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o una prodroga del mismo.