Patent BR-112021007101-A2 (BR)
Title: composto, composto para uso como neuroprotetor, sal de adição de ácido farmaceuticamente aceitável, derivado, n-óxido, solvato, tautômero, estereoisômero, racemato, sal fisiologicamente aceitável, composição farmacêutica, composições farmacêuticas neuroprotetiva e antienvelhecimento, meio tangível, agente de deleção, diminuição, ligação, inibição ou degradação de pfkfb3, inibidores de pfkfb3, de pfkfb3 para uso em neuroproteção, de atividade de quinase de pfkfb3 de molécula pequena, de atividade de quinase de pfkfb3, de molécula pequena de pfkfb3 e de molécula pequena de atividade de quinase de pfkfb3, kits para tratamento de um quadro mediado por pfkfb3 e/ou pfkfb4, de um câncer, para tratamento antienvelhecimento e para neuroproteção, métodos de imunossupressão e para tratamento de um câncer, de tumor sólido, de um câncer hematológico, de um câncer ósseo, de osteosarcoma, de doença, de isquemia cerebral, de derrame isquêmico neonatal, de insulto neurológico, de derrame isquêmico, de envelhecimento acelerado de sobrevivente de câncer, de envelhecimento acelerado de indivíduo sofrendo de hiv, de uma lesão traumática no cérebro, de um indivíduo humano após lesão no sistema nervoso central aguda, para o tratamento de um transtorno associado à modulação de níveis f-2,6-p2 em um mamífero, para tratamento ou prevenção de um transtorno ou doença relacionada à idade ou outro tratamento antienvelhecimento e para prevenção ou tratamento de consequências da quimioterapia e da radioterapia, para tratamento ou profilaxia de doença ou quadro no qual a inibição de glicólise tem efeito benéfico, de doença neurodegenerativa ou quadro no qual a inibição de glicólise tem efeito benéfico e de doença neurodegenerativa ou quadro neurodegenerativo, para intensificar o efeito de tratamento de câncer por radiação, o efeito de tratamento de câncer ósseo por radiação e o efeito de tratamento de osteosarcoma por radiação, para reduzir a capacidade de as células cancerosas repararem seu dna e reduzir inflamação aterosclerótica e/ou pelo menos uma de suas consequências clínicas, para sensibilizar a célula cancerosa para a terapia citostática e/ou de radiação, e, métodos para neuroproteção, para fabricação de uma medicação, para fabricação de uma medicação de neuroproteção, para aumento de capacidade antioxidante de célula, para reduzir uma absorção glicolítica no neurônio, para prevenção de morte apoptótica do neurônio, para reduzir uma absorção glicolítica no astrócito, para inibição reativa à proliferação de astrócito, para proteção de um neurônio contra a excitotoxicidade, para proteção de um neurônio entérico contra a excitotoxicidade, para atenuação ou prevenção de dano neuronal em um indivíduo humano, para prevenção ou tratamento de doença relacionada ao envelhecimento, para melhoria de um parâmetro, para rejuvenescimento, para radioproteção, para a mudança de biomarcador ou biomarcadores de mortalidade, para a mudança de biomarcador ou biomarcadores de longevidade ou
Inventor: ALEXANDR VIKTOROVICH KADUSHKIN
IPC: C07D233/06
Filed: 2019-10-15
Abstract: COMPOSTO, COMPOSTO PARA USO COMO NEUROPROTETOR, SAL DE ADIÇÃO DE ÁCIDO FARMACEUTICAMENTE ACEITÁVEL, DERIVADO, N-ÓXIDO, SOLVATO, TAUTÔMERO, ESTEREOISÔMERO, RACEMATO, SAL FISIOLOGICAMENTE ACEITÁVEL, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA, COMPOSIÇÕES FARMACÊUTICAS NEUROPROTETIVA E ANTIENVELHECIMENTO, MEIO TANGÍVEL, AGENTE DE DELEÇÃO, DIMINUIÇÃO, LIGAÇÃO, INIBIÇÃO OU DEGRADAÇÃO DE PFKFB3, INIBIDORES DE PFKFB3, DE PFKFB3 PARA USO EM NEUROPROTEÇÃO, DE ATIVIDADE DE QUINASE DE PFKFB3 DE MOLÉCULA PEQUENA, DE ATIVIDADE DE QUINASE DE PFKFB3, DE MOLÉCULA PEQUENA DE PFKFB3 E DE MOLÉCULA PEQUENA DE ATIVIDADE DE QUINASE DE PFKFB3, KITS PARA TRATAMENTO DE UM QUADRO MEDIADO POR PFKFB3 E/OU PFKFB4, DE UM CÂNCER, PARA TRATAMENTO ANTIENVELHECIMENTO E PARA NEUROPROTEÇÃO, MÉTODOS DE IMUNOSSUPRESSÃO E PARA TRATAMENTO DE UM CÂNCER, DE TUMOR SÓLIDO, DE UM CÂNCER HEMATOLÓGICO, DE UM CÂNCER ÓSSEO, DE OSTEOSARCOMA, DE DOENÇA, DE ISQUEMIA CEREBRAL, DE DERRAME ISQUÊMICO NEONATAL, DE INSULTO NEUROLÓGICO, DE DERRAME ISQUÊMICO, DE ENVELHECIMENTO ACELERADO DE SOBREVIVENTE DE CÂNCER, DE ENVELHECIMENTO ACELERADO DE INDIVÍDUO SOFRENDO DE HIV, DE UMA LESÃO TRAUMÁTICA NO CÉREBRO, DE UM INDIVÍDUO HUMANO APÓS LESÃO NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL AGUDA, PARA O TRATAMENTO DE UM TRANSTORNO ASSOCIADO À MODULAÇÃO DE NÍVEIS F-2,6-P2 EM UM MAMÍFERO, PARA TRATAMENTO OU PREVENÇÃO DE UM TRANSTORNO OU DOENÇA RELACIONADA À IDADE OU OUTRO TRATAMENTO ANTIENVELHECIMENTO E PARA PREVENÇÃO OU TRATAMENTO DE CONSEQUÊNCIAS DA QUIMIOTERAPIA E DA RADIOTERAPIA, PARA TRATAMENTO OU PROFILAXIA DE DOENÇA OU QUADRO NO QUAL A INIBIÇÃO DE GLICÓLISE TEM EFEITO BENÉFICO, DE DOENÇA NEURODEGENERATIVA OU QUADRO NO QUAL A INIBIÇÃO DE GLICÓLISE TEM EFEITO BENÉFICO E DE DOENÇA NEURODEGENERATIVA OU QUADRO NEURODEGENERATIVO, PARA INTENSIFICAR O EFEITO DE TRATAMENTO DE CÂNCER POR RADIAÇÃO, O EFEITO DE TRATAMENTO DE CÂNCER ÓSSEO POR RADIAÇÃO E O EFEITO DE TRATAMENTO DE OSTEOSARCOMA POR RADIAÇÃO, PARA REDUZIR A CAPACIDADE DE AS CÉLULAS CANCEROSAS REPARAREM SEU DNA E REDUZIR INFLAMAÇÃO ATEROSCLERÓTICA E/OU PELO MENOS UMA DE SUAS CONSEQUÊNCIAS CLÍNICAS, PARA SENSIBILIZAR A CÉLULA CANCEROSA PARA A TERAPIA CITOSTÁTICA E/OU DE RADIAÇÃO, E, MÉTODOS PARA NEUROPROTEÇÃO, PARA FABRICAÇÃO DE UMA MEDICAÇÃO, PARA FABRICAÇÃO DE UMA MEDICAÇÃO DE NEUROPROTEÇÃO, PARA AUMENTO DE CAPACIDADE ANTIOXIDANTE DE CÉLULA, PARA REDUZIR UMA ABSORÇÃO GLICOLÍTICA NO NEURÔNIO, PARA PREVENÇÃO DE MORTE APOPTÓTICA DO NEURÔNIO, PARA REDUZIR UMA ABSORÇÃO GLICOLÍTICA NO ASTRÓCITO, PARA INIBIÇÃO REATIVA À PROLIFERAÇÃO DE ASTRÓCITO, PARA PROTEÇÃO DE UM NEURÔNIO CONTRA A EXCITOTOXICIDADE, PARA PROTEÇÃO DE UM NEURÔNIO ENTÉRICO CONTRA A EXCITOTOXICIDADE, PARA ATENUAÇÃO OU PREVENÇÃO DE DANO NEURONAL EM UM INDIVÍDUO HUMANO, PARA PREVENÇÃO OU TRATAMENTO DE DOENÇA RELACIONADA AO ENVELHECIMENTO, PARAMELHORIA DE UM PARÂMETRO, PARA REJUVENESCIMENTO, PARA RADIOPROTEÇÃO, PARA A MUDANÇA DE BIOMARCADOR OU BIOMARCADORES DE MORTALIDADE, PARA A MUDANÇA DE BIOMARCADOR OU BIOMARCADORES DE LONGEVIDADE OU MARCADOR DE EXPECTATIVA DE VIDA, PARA FABRICAÇÃO DE TERAPIA ANTIENVELHECIMENTO, PARA TESTAGEM OU CONTROLE DA EFICÁCIA DA TERAPIA SELECIONADA E DA EFICÁCIA DO INIBIDOR DE MOLÉCULA PEQUENA DE PFKFB3. 
Esta descrição refere-se a novos derivados de ftalimida e isoindolinona e outros inibidores de PFKFB3 para uso no tratamento de doenças. A invenção refere-se, adicionalmente, a composições farmacêuticas que contêm tais inibidores de PFKFB3, métodos para preparação das mesmas, métodos para seu uso como agentes terapêuticos e métodos para preparação de um medicamento para uso na terapia, assim como kits e outras invenções que compreendem tais inibidores de PFKFB3. Esses inibidores de PFKFB3 são úteis no tratamento e profilaxia de câncer, doenças neurodegenerativas, doenças autoimunes, transtornos inflamatórios, esclerose múltipla, doenças metabólicas, inibição de angiogênese e outras doenças e quadros, em que a modulação de PFKFB3 e/ou PFKFB4 tem efeito benéfico, assim como a neuroproteção.