Patent ES-2388315-T3 (ES)
Title: Agonistas [6,5]-bicíclicos de receptores GPR119 acoplados a la proteína G
Inventor: FEVIG JOHN M
IPC: A61K31/4375
Filed: 2008-04-30
Granted: 2012-10-11
Abstract: Un compuesto de fórmula I**Fórmula**y enantiómeros, diaestereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo en la que:A, B y D están seleccionados cada uno independientemente para ser CR4b o N, a condición de que al menos uno de A, B o D sea N;E está seleccionado del grupo que consiste en CR9R9, CR9, O, N y NH;G es CH o N;J es CR9R9, CR9, C>=O, C>=S o N;la línea de rayas representa un doble enlace opcional, a condición de que J no sea C>=O, C>=S o CR9R9cuando un doble enlace esté presente;Y es NR3, O o S;n2 y n3 son cada uno independientemente 0-2;n4 es 0-3;R1 es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o mássustituyentes seleccionados de R4;R2 está seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -C(>=O)R5 y -C(>=O)OR5, en el que cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo pueden estar cada uno opcionalmentesustituidos con uno o más R6;R3 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo,heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo;R4, en cada aparición, está seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo, arilo,alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, halógeno, -CN, -C(>=O)OH, -C(>=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(>=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(>=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(>=O)OR9, -S(O)2NR9C(>=O)NR9R9, -C(>=O)NR9S(O)2CF3. -C(>=O)R10, -NR9C(>=O)H, -NR9C(>=O)R10, -OC(>=O)2R10, -OC(>=O)NR9R9, -C(>=NR14)NR9R9, -NHC(>=NR)4)NR14R14, -S(>=O)R10,-S(O)2R10, -NR9C(>=O)OR8 y -NR9S(O2)R8, en el que alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo,heteroarilo y heterociclilo pueden estar cada uno opcionalmente sustituidos con uno o más R6;R4b, en cada aparición, está seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo;haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, halógeno, -NH2, -CN, -NO2, -C(>=O)OH, -C(>=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(>=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(>=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(>=O)OR9, -S(O)2NR9C(>=O)NR9R9, -C(>=O)NR9S(O)2CF3, -C(>=O)R10, -NR9C(>=O)H, -NR9C(>=O)R10, -OC(>=O)R10, -OC(>=O)NR9R9, -C(>=NR14)NR9R9,-NHC(>=NR14)NR14R14, -S(>=O)R10, -S(O)2R10, -NR9C(>=O)OR8 y -NR9S(O2)R8, en el que alquilo, arilo, alquenilo,alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo pueden estar cada uno opcionalmente sustituidos con uno omás R6;R5 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo, cada unode los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6;R6, en cada aparición, está seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo, haloalquilo,arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo,heterociclilalquilo, halógeno, -NH2, -CN, -NO2, -C(>=O)OH, -C(>=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(>=O)NR9R9, -NR9R9, -S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(>=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(>=O)OR9, -S(O)2NR9C(>=O)NR9R9, -C(>=O)NR9S(O)2CF3. -C(>=O)R10, -NR9C(>=O)H, -NR9C(>=O)R10, -OC(>=O)R10, -C(>=NR14)NR9R9, -NHC(>=NR14)NR14R14, -S(>=O)R10, -S(O)2R10, -NR9C(>=O)OR8 y -NR9S(O2)R8;