Patent AR-047744-A1 (AR)
Title: Compuestos de triazol y su uso como antagonistas del receptor de glutamato metabotropico
IPC: C07D231/14
Filed: 2005-02-17
Abstract: Compuestos, o sales o hidratos, procesos para su preparacion intermediarios usados en su preparacion, composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos y el uso terapéutico de los mismos. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1), en donde: P es arilo; si m = 1 entonces R1 se une a P en la posicion meta del anillo P respecto del punto de union de P con el anillo de 5 miembros, y si m = 2 entonces R1 se une a P en las posiciones 2 y 5 del anillo P con el anillo de 5 miembros; R1 se selecciona entre el grupo formado por hidroxi, halo, nitro, C1-6 alquilhalo, OC1-6alquilhalo, C1-6 alquilo, OC1-6alquilo, C2-6 alquenilo, OC2-6alquenilo, C2-6 alquinilo, OC2-6alquinilo, C0-6alquilC3- 6cicloalquilo, OC0-6alquilC3-6cicloalquilo, C0-6 alquilarilo, OC0-6alquilarilo, CHO, (CO)R5, O(CO)R5, O(CO)OR5, O(CN)OR5, C1-6alquilOR5, OC2-6alquilOR5, C1-6alquil(CO)R5, OC1-6alquil(CO)R5, C0-6alquilCO2R5, OC1-6alquilCO2R5, C0-6 alquilciano, OC2- 6alquilciano, C0-6alquilNR5R6, OC2-6alquilNR5R6, C1-6alquil(CO)NR5R6, OC1-6alquil(CO)NR5R6, C0-6alquilNR5(CO)R6, OC2-6alquilNR5(CO)R6, C0-6alquilNR5(CO)NR5R6, C0-6alquilSR5, OC2-6alquilSR5, C0-6alquil(SO)R5, OC2-6alquil(SO)R5, C0-6alquilSO2R5, OC2- 6alquilSO2R5, C0-6alquil(SO2)NR5R6, OC2-6alquil(SO2)NR5R6, C0-6alquilNR5(SO2)R6, OC2-6alquilNR5(SO2)R6, C0-6alquilNR5(SO2)NR5R6, OC2-6alquilNR5(SO2)NR5R6, (CO)NR5R6, O(CO)NR5R6, NR5OR6, C0-6alquilNR5(CO)OR6, OC2-6alquilNR5(CO)OR6, SO3R5 y un anillo de 5 o 6 miembros que contiene átomos seleccionados en forma independiente entre el grupo formado por C, N, O y S; R5 y R6 se seleccionan en forma independiente entre un grupo formado por hidrogeno, C1-6 alquilo, C3-7 cicloalquilo y arilo; X1 y X2 se seleccionan en forma independiente entre el grupo formado por CR4, y N; X3 se selecciona entre el grupo formado por CR4, N y O; en donde al menos uno de X1, X2 y X3 no es N; R4 se selecciona entre el grupo formado por H, =O, C1-6 alquilo, OH; R3 se selecciona entre el grupo formado por H, C1-6 alquilo, hidroxi, C0-6 alquilciano, oxo, =NR5, =NOR5, C1-4 alquilhalo, halo, C3-7 cicloalquilo, O(CO)C1-4alquilo, C1-4alquil(SO)C0-4alquilo, C1-4alquil(SO2)C0-4alquilo, (SO)C0-4alquilo, (SO2)C0- 4alquilo, OC1-4alquilo, C1-4alquilOR5 y C0-4alquilNR5R6; X4 se selecciona entre el grupo formado por CR7R8, NR7, O, S, SO y SO2; R7 y R8 se seleccionan en forma independiente entre un grupo formado por hidrogeno, C1-6 alquilo, C3-7 cicloalquilo y arilo; X5 y X6 se seleccionan en forma independiente entre el grupo formado por C, N, O y S; R2 se selecciona entre el grupo formado por hidroxi, C0-6 alquilciano, =NR5, =NOR5, C1-4 alquilhalo, halo, C1-6 alquilo, C3-6 cicloalquilo, C0-6 alquilarilo, C0-6 alquilheteroarilo, C0-6 alquilcicloalquilo, C0-6 alquilheterocicloalquilo, OC1-4alquilo, OC0-6alquilarilo, O(CO)C1-4alquilo, (CO)OC1-4alquilo, C0-4alquil(S)C0-4alquilo, C1-4alquil(SO)C0-4alquilo, C1-4alquil(SO2)C0-4alquilo, (SO)C0- 4alquilo, (SO2)C0-4alquilo, C1-4alquilOR5, C0-4alquilNR5R6 y un anillo de 5 o 6 miembros que contiene átomos seleccionados en forma independiente entre C, N, O y S, y en donde dicho anillo puede sustituirse con uno o más A; y cualquier C1-6 alquilo, arilo o heteroarilo definido bajo R1, R2 y R3 puede sustituirse con uno o más A; A se selecciona entre el grupo formado por hidrogeno, hidroxi, halo, nitro, oxo, C0-6 alquilciano, C0-4alquilC3-6cicloalquilo, C1-6 alquilo, C1-6 alquilhalo, OC1- 6alquilhalo, C2-6 alquenilo, C0-3 alquilarilo, C0-6alquilOR5, OC2-6alquilOR5, C1-6alquilSR5, OC2-6alquilSR5, (CO)R5, O(CO)R5, OC2-6alquilciano, OC1-6alquilCO2R5, O(CO)OR5, OC1-6alquil(CO)R5, C1-6alquil(CO)R5, NR5OR6, C1-6alquilNR5R6, OC2- 6alquilNR5R6, C0-6alquil(CO)NR5R6, OC1-6alquil(CO)NR5R6, OC2-6alquilNR5(CO)R6, C0-6alquilNR5(CO)R6, C0-6alquilNR5(CO)NR5R6, O(CO)NR5R6, C0-6alquil(SO2)NR5R6, OC2-6alquil(SO2)NR5R6, C0-6alquilNR5(SO2)R6, OC2-6alquilNR5(SO2)R6, SO3R5, C1- 6alquilNR5(SO2)NR5R6, OC2-6alquil(SO2)R5, C0-6alquil(SO2)R5, C0-6alquil(SO)R5, OC2-6alquil(SO)R5 y un anillo de 5 o 6 miembros que contiene uno o más átomos seleccionados en forma independiente entre el grupo formado por C, N, O y S; m se selecciona entre 1 y 2; n se selecciona entre 0, 1, 2, 3 y 4; p se selecciona entre 1 y 2; y sus sales de hidratos.