Patent AR-038882-A1 (AR)
Title: Compuestos que modulan la actividad de ppar y composicion farmaceutica que los contiene
IPC: A61P3/00
Filed: 2003-03-05
Abstract: Compuestos que alteran la actividad de PPAR y sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos, composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos o sus sales, métodos para utilizarlas como agentes terapéuticos para tratar o prevenir hiperlipidemia e hipercolesteremia en un mamífero, y un método para obtener los compuestos descriptos. Estos compuestos presentan la propiedad de ser reductores de lípidos y por ello pueden ser utilizados en terapia para tratar, prevenir o controlar la hipercolesterolemia en un mamífero y son eficaces en el tratamiento de la obesidad. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque en la fórmula, V1 es una cadena de hidrocarburo saturada o insaturada, sustituida o no sustituida, o una cadena de hidrocarburo con heteroátomo que tiene de 3 a 6 átomos, en la que el átomo de C de la posición 1 está conectado al átomo de C de la posición 2 para formar un anillo de cinco a ocho miembros en el que -X2-(CH2)n-CO2H está unido a una posición disponible para sustitución de dicho anillo; X0 y X1 son independientemente O o S; X2 está ausente, O, S, o NR4; Ar1 es arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido; R1, R2 y R3 son independientemente H, alquilo inferior, alcoxi inferior, tioalcoxi inferior, -O(CH2)pCF3, halógeno, nitro, ciano, -OH, -SH, -CF3, S(O)palquilo, S(O)parilo, -(CH2)mOR4, o -(CH2)mNR5R6, COR4, -CO2H, -CO2R4, o -NR5R6 o R1 y R2 están unidos para formar un anillo heterocicloalquilico o cicloalquilico sustituido o no sustituido, saturado o insaturado; R4 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, o arilo; R5 y R6 son independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, SO2alquilo o SO2arilo, o están unidos para formar un anillo de 4 a 7 miembros que tiene 0 a 3 heteroátomos; m es 0 a 5; n es 0 a 5; y p es 0 a 2. Reivindicación 14: Un método para obtener el compuesto que tiene la fórmula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque el método comprende hacer reaccionar el compuesto de estructura (2) en un disolvente en presencia de una base con el compuesto de estructura (3) en la que R10 es un alquilo inferior; V1 es una cadena de hidrocarburo saturada o insaturada, sustituida o no sustituida, o una cadena de hidrocarburo con heteroátomo que tiene de 3 a 6 átomos, en la que el átomo de C de la posición 1 está conectado al átomo de C de la posición 2 para formar un anillo de 5 a 8 miembros, en la que -X2-(CH2)n-CO2H está unido a una posición disponible para sustitución de dicho anillo; X0 y X1 son independientemente O o S; X2 está ausente, O, S, o NR4; X es un halógeno; Ar1 es arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido; R1, R2 , y R3 son independientemente H, alquilo inferior, alcoxi inferior, tioalcoxi inferior, -O(CH2)pCF3, halógeno, nitro, ciano, -OH, -SH, -CF3, S(O)palquilo, S(O)parilo, -(CH2)mOR4, o -(CH2)mNR5R6, COR4, -CO2H, -CO2R4, o -NR5R6 o R1 y R2 están unidos para formar un anillo heterocicloalquilico o cicloalquilico sustituido o no sustituido, saturado o insaturado; R4 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo o arilo; R5 y R6 son independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, SO2alquilo o SO2arilo, o están unidos para formar un anillo de 4 a 7 miembros que tiene 0 a 3 heteroátomos; m es 0 a 5; n es 0 a 5; y p es 0 a 2.