Patent AR-042635-A1 (AR)
Title: Imidazoquinolinas arilsustituidas y composiciones farmaceuticas que las contienen
IPC: A61P35/00
Filed: 2003-12-19
Abstract: Se describen compuestos de imidazoquinolina arilo sustituidas, composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos, intermediarios, y métodos de uso de estos compuestos como inmunomoduladores, para inducir o para inhibir la biosíntesis de citoquina en animales, y para el tratamiento de enfermedades que incluyen enfermedades virales, y neoplásicas. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), en la cual: R está seleccionado del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, hidroxi y trifluorometilo; n es 0 ó 1; R' y R'' están independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno y sustituyentes no interferentes; R3 está seleccionado del grupo que consiste en: -Z-Ar, -Z-Ar'-Y-R4, -Z-Ar'-X-Y-R4, -Z-Ar'-R5, y -Z-Ar'-X-R5; Ar está seleccionado del grupo que consiste en arilo y heteroarilo, donde ambos pueden estar no sustituidos o pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alcoxi, metilendioxi, haloalquilo, haloalcoxi, halógeno, nitro, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, ciano, carboxi, formilo, arilo, ariloxi, ariloxi, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalcoxi, heterociclilo, heterociclilalquilo, amino, alquilamino, y dialquilamino; Ar' está seleccionado del grupo que consiste en arileno y heteroarileno donde ambos pueden estar no sustituidos o pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi, halógeno, nitro, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, ciano, carboxi, formilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalcoxi, heterociclilo, heterociclilalquilo, amino, alquilamino, y dialquilamino; X está seleccionado del grupo que consiste en alquileno, alquenileno, alquinileno, arileno, heteroarileno, y heterociclileno donde los grupos alquileno, alquenileno y alquinileno pueden estar opcionalmente interrumpidos o terminados con arileno, heteroarilo o heterociclileno, y pueden estar opcionalmente interrumpidos con uno o más grupos -O-; Y es seleccionado del grupo que consiste en: -S(O)0-2-, -S(O)2-N(R8)-, -C(R6)-, -C(R6)-O-, -O-C(R6)-, -O-C(O)-O-, -N(R8)-Q-, -C(R6)-N(R8)-, -O-C(R6)-N(R8)-, -C(R6)-N(OR9)-, o un resto de grupo de fórmula (2); Z está seleccionada del grupo que consiste en un enlace, alquileno, alquenileno y alquinileno; R4 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilenilo, ariloxialquilenilo, alquilarilenilo, heteroarilo, heteroarilalquilenilo, heteroariloxialquilenilo, alquilheteroarilenilo, y heterociclilo donde los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, ariloalquileno, ariloxialquilenilo, alquilarilenilo, heteroarilo, heteroarilalquilenilo, heteroariloxialquilenilo, alquilheteroarilenilo, y heterociclilo pueden estar no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alcoxi, hidroxialquilo, haloalquilo, haloalcoxi, halógeno, nitro, hidroxi, mercapto, ciano, arilo, ariloxi, ariloalquilenoxi, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalquilenoxi, heterociclilo, amino, alquilamino, dialquilamino, (dialquilamino)alquileneoxi, y en el caso de alquilo, alquenilo, alquinilo y heterociclilo, oxo; R5 está selecciona del grupo que consiste en un resto de grupo de fórmula (3); R6 está seleccionado del grupo que consiste en =O y =S; cada R7 es independientemente alquileno C2-7; R8 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxialquilenilo, y arilalquilenilo; R9 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; cada R10 es independientemente alquileno C3-8; A está seleccionada del grupo que consiste en -O-, -C(O)-, -S(O)0-2-, -CH2- y -N(R4)-; Q está seleccionado del grupo que consiste en un enlace, -C(R6)-, -C(R6)-C(R6)-, -S(O)2-, -C(R6)-N(R6)-W-, -S(O)2-N(R8)-, -C(R6)-O-, y -C(R6)-N(OR9)-; V está seleccionado del grupo que consiste en -C(R6)-, -O-C(R6)-, -N(R8)-C(R6)-, y -S(O)2-; W está seleccionado del grupo que consiste en un enlace, -C(O)- y -S(O)2- y a y b son independientemente números enteros del 1 al 6 con la condición de que a + b sea =< 7; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.