Patent EP-1328525-A2 (EP)
Inventor: ENNIS MICHAEL DALTON
IPC: A61P25/00
Filed: 2001-03-08
Abstract: La présente invention concerne un composé de formule (I), dans laquelle a représente une liaison simple ou une liaison double, R1a, R1b, R2a et R2b représentent indépendamment (a) H, Cl, Br, I, F, CN, CF3, OCF3, OR5, CONR5R6, COR5, CO2R5, Y(CH2)mXR5 ou YC(O)(CH2)mXR5, où m = 0-3, Y = CH2, S, O, ou NR6, X = CH2, S, O, NR6; (b) (CH2)PAr où p = 0-3 et Ar représente aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué avec un ou plusieurs des éléments suivants: H, halogène, CN, NO2, OR7, CF3, SR7, SO2R7, SO2NR7R8, NR7R8, CONR7R8, NR7COR8, NR7CONR8R9, CO2R7, COR7 ou R7; ou (c) alkyle C1-C8 linéaire ou ramifié, alcényle C2-C8 linéaire ou ramifié, alcynyle C2-C8 linéaire ou ramifié, cycloalkyle C3-C8, cycloalcényle C3-C8 ou cycloalcynyle C3-C8, chacun de ces groupes pouvant éventuellement être substitué avec un ou plusieurs des éléments suivants: halogène, CN, NO2, COR7, OR7, NR7R8, SR7, CO2R7, CONR7R8 ou NR7COR8; dans laquelle R3 représente (a) H, Cl, Br, I, F, CN, CF3, alkyle, Ar, OR5, SR5, CHO, CONR5R6, COR5, CO2R5, (Y)o(CH2)nXR5, C(O)C(O)XR5, (Y)o(CH2)nC(O)XR5, C(O)(CH2)nXR5, (Y)o(CH2)nN(R6)C(O)R5, (Y)o(CH2)nN(R6)S(O)2R5, (Y)o(CH2)nN(R6)C(O)OR5, (Y)o(CH2)nN(R6)C(O)NR5R6 où o = 0 ou 1, n = 0-3, X = CH2, S, O, ou NR6 et Y=CH2, S, O ou NR6 et où Ar représente aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué avec un ou plusieurs des éléments suivants: H, halogène, CN, NO2, OR7, CF3, OCF3, SR7, SO2R7, SO2NR7R8, NR7R8, CONR7R8, NR7COR8, NR7CONR8R9, CO2R7, COR7 ou R7; ou (b) alkyle C1-C8 linéaire ou ramifié, alcényle C2-C8 linéaire ou ramifié, alcynyle C2-C8 linéaire ou ramifié, cycloalkyle C3-C8, cycloalcényle C3-C8 ou cycloalcynyle C3-C8, chacun de ces groupes pouvant éventuellement être substitué avec un ou plusieurs des éléments suivants: halogène, CN, NO2, COR10, OR10, NR10R8, SR10, CO2R10, CONR10R8 ou NR10COR8; dans laquelle R4, R5 et R6 représentent indépendamment (a) H, alkyle C1-C8 linéaire ou ramifié, alcényle C2-C8 linéaire ou ramifié, alcynyle C2-C8 linéaire ou ramifié, cycloalkyle C3-C8, cycloalcényle C3-C8 ou cycloalcynyle C3-C8, chacun de ces groupes, à l'exception de H, pouvant éventuellement être substitué avec un ou plusieurs des éléments suivants: CN, NO2, COR10, OR10, NR10R11, SR10, CO2R10, CONR10R11 ou NR10COR11; ou dans laquelle R5 et R6 sont liés de façon à former un cycle avec 3 à 8 éléments; ou (b) (CH2)PAr où p = 0-3 et Ar représente aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué avec un ou plusieurs des éléments suivants: H, halogène, CN, NO2, OR7, CF3, OCF3, SR7, SO2R7, SO2NR7R8, NR7R8, CONR7R8, NR7COR8, NR7CONR8R9, CO2R7, COR7 ou R7; dans laquelle R7, R8, et R9 représentent indépendamment (a) H, alkyle C1-C8 linéaire ou ramifié, alcényle C2-C8 linéaire ou ramifié, alcynyle C2-C8 linéaire ou ramifié, cycloalkyle C3-C8, cycloalcényle C3-C8 ou cycloalcynyle C3-C8, chacun de ces groupes, à l'exception de H, pouvant éventuellement être substitué avec halogène, CN, NO2, COR10, OR10, NR10R11, SR10, CO2R10, CONR10R11, NR10COR11, NR10CONR11R12, ou dans laquelle R7, R8, ou R9 sont liés de façon à former un cycle; ou (b) (CH2)PAr où p = 0-3 et Ar représente aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué avec un ou plusieurs des éléments suivants: H, halogène, CN, NO2, OR10, CF3, OCF3, SR10, SO2R10, SO2NR10R11, NR10R11, CONR10R11, NR10COR11, NR10CONR11R12, CO2R10, COR10 ou R10; et dans laquelle R10, R11 et R12 représentent indépendamment H, alkyle C1-C8 linéaire ou ramifié, alcényle C2-C8 linéaire ou ramifié, alcynyle C2-C8 linéaire ou ramifié, cycloalkyle C3-C8, cycloalcényle C¿