Patent ES-2710609-T3 (ES)
Title: Procedimiento de preparación de un compuesto que tiene actividad inhibidora de la integrasa del HIV
Inventor: SUMINO YUKIHITO
IPC: C07D498/14
Filed: 2011-08-04
Granted: 2019-04-26
Abstract: Un procedimiento de producción de un compuesto mostrado por la fórmula (Y1) o la fórmula (Y2) o una sal del mismo:**Fórmula** (en las que Rx es carbociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente E, heterociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente E, carbociclil alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E o heterociclil alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E y el sustituyente E es como se define a continuación; sustituyente E: halógeno, ciano, hidroxi, carboxi, formilo, amino, oxo, nitro, alquilo inferior, halógeno alquilo inferior, alquiloxi inferior, carbociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente F, heterociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente F, carbociclil alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con sustituyente F, heterociclil alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con sustituyente F, carbociclil alquiltio inferior opcionalmente sustituido con sustituyente F, heterociclil alquiltio inferior opcionalmente sustituido con sustituyente F, carbociclil alquilamino inferior opcionalmente sustituido con sustituyente F, heterociclil alquilamino inferior opcionalmente sustituido con sustituyente F, carbocicliloxi opcionalmente sustituido con sustituyente F, heterocicliloxi opcionalmente sustituido con sustituyente F, carbociclilcarbonilo opcionalmente sustituido con sustituyente F, heterociclilcarbonilo opcionalmente sustituido con sustituyente F, carbociclilaminocarbonilo opcionalmente sustituido con sustituyente F, heterociclilaminocarbonilo opcionalmente sustituido con sustituyente F, halógeno alquiloxi inferior, alquiloxi inferior alquilo inferior, alquiloxi inferior alquiloxi inferior, alquilcarbonilo inferior, alquiloxicarbonilo inferior, alquiloxi carbonilamino inferior, alquilamino inferior, alquilcarbonilamino inferior, alquilaminocarbonilo inferior, alquilsulfonilo inferior y alquilsulfonilamino inferior; sustituyente F: halógeno, hidroxi, carboxi, amino, oxo, nitro, alquilo inferior, halógeno alquilo inferior, alquiloxi inferior y un grupo protector de amino) que comprende las etapas de: (Etapa C") hacer reaccionar un compuesto mostrado por la fórmula (W1):**Fórmula** con un compuesto mostrado por la fórmula (V3), o una sal del mismo: H2N-R6d (V3) (en la que R6d es alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E o alquenilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E y el sustituyente E es como se ha definido anteriormente) para obtener un compuesto mostrado por la fórmula (W2) o una sal del mismo:**Fórmula** (en la que R6d es como se ha definido anteriormente) y (Etapa D") hacer reaccionar un compuesto mostrado por la fórmula (W2) con (R)-3-amino-butan-1-ol o (S)-2-amino-propan- 1-ol para obtener un compuesto mostrado por la fórmula (W3) o la fórmula (W4) o una sal del mismo:**Fórmula** y (Etapa F) hacer reaccionar un compuesto mostrado por la fórmula (W3) o la fórmula (W4) con un agente halogenante para obtener un compuesto mostrado por la fórmula (W5) o la fórmula (W6) o una sal del mismo:**Fórmula** en las que Hal es un átomo de halógeno.