Patent ES-2370049-T3 (ES)
Title: Nuevos derivados de imidazolonas, su preparación como medicamentos, composiciones farmacéuticas, utilización como inhibidores de proteínas quinasas, en particular cdc7.
Inventor: LEROY VINCENT
IPC: A61P35/00
Filed: 2007-10-10
Granted: 2011-12-12
Abstract: Productos de fórmula (I) : en la que: X-Y representa NH-C(S), N=C-NR7R8, N=C-SR, N=C-R o N=C-OR ; R1 representa el átomo de hidrógeno, un radical cicloalquilo o un radical alquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, estando todos estos radicales sustituidos opcionalmente; R idéntico o diferente de R1 se elige entre los valores de R1 ; R2 representa el átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un radical alquilo ; R3 representa el átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, el radical hidroxilo o un radical alquilo o alcoxi; R4 representa el átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un radical ciano, CF3 o alquilo; R5 representa el átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un radical hidroxilo, ciano, NR7R8, CONR7R8, NR11COR12 o un radical cicloalquilo, alquilo, alcoxi, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, estando todos estos últimos radicales sustituidos opcionalmente ; R6 representa el átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un radical NR7R8, alquilo o alcoxi ; R7 y R8 son tales que : bien R7 y R8 idénticos o diferentes son tales que uno de R7 y R8 representa el átomo de hidrógeno o un radical alquilo sustituido opcionalmente; y el otro de R7 y R8 representa un átomo de hidrógeno o un radical cicloalquilo, alquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo o arilo, estando todos estos radicales sustituidos opcionalmente ; bien R7 y R8 forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un radical cíclico formado por 3 a 7 eslabones que contiene opcionalmente uno o varios heteroátomos más elegido(s) entre O, S o N, estando N sustituido opcionalmente con R11, estando este radical cíclico sustituido opcionalmente; estando así todos los radicales alquilo, alcoxi, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo y arilo, así como el radical cíclico que pueden formar R7 y R8 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, indicados como sustituidos opcionalmente, sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, ciano, nitro, CF3, NR9R10, NHCOR11, NHCO2R11, NHCONR9R10, NHSO2R13, COOH, COOalk, CONR9R10, SO2NR9R10, alcoxi, alquiltio, haloalcoxi, haloalquiltio, alquilo, fluoroalquilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo y fenilo, estando estos últimos radicales heteroarilo, arilo y fenilo, sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, NH2, NH(alk), N(alk)2, alquilo, hidroxialquilo y alcoxi ; R9 y R10 son tales que : bien R9 y R10 idénticos o diferentes son tales que uno de R9 y R10 representa el átomo de hidrógeno o un radical alquilo sustituido opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo y alcoxi ; y el otro de R9 y R10 representa un átomo de hidrógeno o un radical cicloalquilo, alquilo, heterocicloalquilo , heteroarilo o arilo, estando todos estos radicales sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, NH2, NH(alk), N(alk)2, alquilo, hidroxialquilo y alcoxi ; bien R9 y R10 forman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un radical cíclico formado por 3 a 7 eslabones que contiene opcionalmente uno o varios heteroátomos más elegido(s) entre O, S o N, estando N sustituido opcionalmente con R12, estando este radical cíclico sustituido opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, NH2, NH(alk), N(alk)2, alquilo, hidroxialquilo y alcoxi ; R11 y R12, idénticos o diferentes representan el átomo de hidrógeno o un radical alquilo o fenilo sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo y alcoxi, estando el radical fenilo sustituido opcionalmente con uno o varios radicales alquilo ; R13 representa un radical alquilo o fenilo sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo y alcoxi, estando el radical fenilo sustituido opcionalmente con uno o varios radicales alquilo ; siendo todos los radicales alquilo (alk) y alcoxi anteriores lineales o ramificados y comprendiendo como máximo 12 átomos de carbono ; entendiéndose que están excluidos los productos de fórmula (I) en los que se cumplen todas las condiciones siguientes : - R2 representa hidrógeno ; - R3 representa hidrógeno o alquilo ; - X-Y representa N=C-NR7R8, N=C-SR o N=CR en los que X representa N e Y representa =C-NR7R8, =CSR o =CR y con R que representa arilo o heteroarilo - R1 representa H o alk ; - y R4, R5 y R6 son tales que dos de ellos representan H y el otro representa hidrógeno, NH2 o NHalk, estando dichos productos de fórmula (I) en todas las formas tautómeras e isómeras (racémicas, enantiómeras y diastereoisómeras) posibles, así como las sales de adición con los ácidos minerales y orgánicos o con las bases minerales y orgánicas de dichos productos de fórmula (I).