Patent AR-061946-A1 (AR)
Title: Derivados de n-(amino-heteroaril)-1h-indol-2-carboxamidas, su preparacion y composiciones farmaceuticas
Inventor: EVANNO YANNICK
Filed: 2007-07-20
Abstract: Procedimiento de preparacion y composiciones farmacéuticas que los comprenden. Reivindicacion 1: Compuesto que responde a la formula (1): en la que: X1 representa un átomo de hidrogeno o de halogeno o un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquileno C1-3, fluoroalquilo C1-6, ciano, C(O)NR1R2, nitro, tioalquilo C1-6, -S(O)-alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6, SO2NR1R2, aril-alquileno C1-6, arilo o heteroarilo, estando el arilo y el heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquileno C1-3, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, fluoroalcoxilo C1-6, nitro o ciano; X2 representa un átomo de hidrogeno o de halogeno o un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-3-, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6-O-, fluoroalcoxilo C1-6, ciano, C(O)NR1R2, tioalquilo C1-6, -S(O)-alquilo C1-6, -S(O2-alquilo C1-6, SO2NR1R2, aril-alquileno C1-6, arilo o heteroarilo, estando el arilo y el heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1- 3, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, fluoroalcoxilo C1-6, nitro o ciano; X3 y X4 representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrogeno o de halogeno o un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-3, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6-O-, fluoroalcoxilo C1-6, ciano, C(O)NR1R2, nitro, NR1R2, tioalquilo C1-6, -S(O)-alquilo C1-6, S(O)2-alquilo C1-6, SO2NR1R2, NR3COR4, NR3SO2R5, aril-alquileno C1-6 o arilo o heteroarilo, estando el arilo y el heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-3, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, fluoroalcoxilo C1-6, nitro o ciano; Z1, Z2, Z3 y Z4 representan, independientemente uno de otro, un átomo de nitrogeno o un grupo C(R6), correspondiendo uno al menos a un átomo de nitrogeno y correspondiendo uno al menos a un grupo C(R6); estando el átomo de nitrogeno o uno de los átomos de nitrogeno presentes en el ciclo, definido como nitrogeno en posicion 1, opcionalmente sustituido con R7 cuando el átomo de carbono en posicion 2 o 4 con respecto a este nitrogeno de referencia está sustituido con un grupo oxo o tio; n es igual a 0, 1, 2 o 3; Y representa un arilo o un heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o varios grupos elegidos entre un átomo de halogeno o un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7- alquileno C1-3, fluoroalquilo C1-6, hidroxilo, alcoxilo C1-6, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6-O-, fluoroalcoxilo C1-6, ciano, C(O)NR1R2, nitro, NR1R2, tioalquilo C1-6, tiol, -S(O)-alquilo C1-6, S(O)2-alquilo C1-6, SO2NR1R2, NR3COR4, NR3SO2R5, aril- alquileno C1-6 o arilo estando el arilo y el aril-alquileno C1-6 opcionalmente sustituidos con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-3, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, fluoroalcoxilo C1-6, nitro o ciano; Ra y Rb representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-3, fluoroalquilo C1-6, hidroxilo, alcoxilo C1-6, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6-O-, fluoroalcoxilo C1-6, arilo o heteroarilo, pudiendo estar Ra y Rb opcionalmente sustituidos con uno o varios grupos Rc idénticos o diferentes uno de otro; Rc representa un átomo de halogeno o un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-3, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6-O-, fluoroalcoxilo C1-6, tioalquilo C1-6, -S(O)-alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6, ciano, C(O)NR1R2, NR1R2, SO2NR1R2, NR3COR4, NR3SO2R5, OC(O)NR1R2, NR3COOR4, NR3CONR1R2, hidroxilo, tiol, oxo, tio, aril-alquileno C1-6, arilo o heteroarilo, estando el arilo y el heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-3, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, fluoroalcoxilo C1-6, nitro o ciano; R1 y R2, representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-3, aril-alquileno C1-6 o arilo; o R1 y R2 forman juntos, con el átomo de nitrogeno que les soporta, un grupo azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, azepinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo u homopiperazinilo, estando este grupo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-3, aril-alquileno C1-6, arilo o heteroarilo; R3 y R4 representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-3, aril-alquileno C1-6, arilo o heteroarilo; R5 representa un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-3, aril-alquileno C1-6, arilo o heteroarilo; R6 representa un átomo de hidrogeno o de halogeno o un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-3, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6-O-, fluoroalcoxilo C1-6, tioalquilo C1-6, - S(O)alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6, arilo, aril-alquileno C1-6, heteroarilo, hidroxilo, tiol, oxo o tio; R7 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-3, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6-O-, fluoroalcoxilo C1-6, arilo, aril-alquileno C1-6 o heteroarilo; pudiendo estar el o los átomos de nitrogeno del compuesto de la formula general (1) en forma oxidada; en forma de base o de sal de adicion a un ácido, así como en forma de hidrato o de solvato.