Patent AR-056875-A1 (AR)
Title: Ligandos del receptor vaniloide y su aplicacion para la fabricacion de medicamentos
Inventor: LEE JEEWOO
Filed: 2006-10-19
Abstract: Reivindicacion 1: Compuestos sustituidos de la formula general (1), en la que X representa O, S o N-CsN; Y representa -NH2, -NHR30, -NR31R32 o representa un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; n representa 0, 1, 2, 3 o 4; R1, R2, R3 y R4, independientemente entre sí, cada uno representa H; F; CI; Br; I; -SF5; -NO2; -CF3; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; C(=O)-NH-OH;-C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -NHR11; - NR12R13; -OR14; -SR15; -C(=O)-NHR16; -C(=O)-NR17R18; -S(=O)2NHR19; -S(=O)2-NR20R21; - C(=O)-OR22; -C(=O)-R23; -S(=O)-R24; -S(=O)2R24 o representan un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; R5 representa H; F; CI; Br; I; -SF5; -NO2; -CF3; -CF2CI; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-NH-OH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -NHR11; -NR12R13; -OR14; -SR15; -C(=O)-NHR16; -C(=O)NR17R18; -S(=O)2-NHR19; -S(=O)2- NR20R21; -C(=O)-OR22; C(=O)R23, -S(=O)2-R24; -S(=O)-R24; representa un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; o representa un radical cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8, o 9 miembros insaturado o saturado, no sustituido o al menos monosustituido opcionalmente comprendiendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, en lo cual el radical se enlaza en cada caso a la estructura original mediante un átomo de carbono en el anillo del radical cicloalifático; T representa C-R6 y U representa C-R7 y V representa N y W representa C-R8 o T representa C-R6 y U representa N y V representa C-R9 y W representa C-R8 o T representa N y U representa C-R7 y V representa C-R9 y W representa C-R8 o T representa N y U representa N y V representa C-R9 y W representa C-R8 o T representa N y U representa C-R7 y V representa N y W representa C-R8 o T representa C-R6 y U representa N y V representa N y W representa C-R8 o T representa C-R6 y U representa C-R7 y V representa C-R9 y W representa C-R10; R6 y R7, independientemente entre sí, cada uno representa H; F; CI; Br; I; -SF5; -NO2; -CF3; -CF2CI; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-NH-OH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -NHR11; -NR12R13; -OR14; -SR15; -C(=O)-NHR16; -C(=O)-NR17R18; -S(=O)2-NHR19; -S(=O)2-NR20R21; -C(=O)-OR22; -C(=O)-R23, -S(=O)-R24; -S(=O)2-R24; representan un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; o representan un radical arilo de 6 o 10 miembros no sustituido o al menos monosustituido, la cual se puede enlazar por un grupo alquileno C1-6 o un grupo alquenileno C2-6 o un grupo alquinileno C2-6 lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido; R8 representa H; F; CI; Br; I; -SF5; -NO2; -CF3; -CF2CI; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-NH-OH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -NHR11; -NR12R13; -OR14; -SR15; -C(=O)-NHR16; - C(=O)-NR17R18; -S(=O)2-NHR19; -S(=O)2-NR20R21; -C(=O)-OR22; -C(=O)-R23; -S(=O)-R24 -S(=O)2-R24; -C(=NH)-NH2; -C(=NH)-NH-R27; -N=C(NH2)2; -N=C(NHR28)(NHR29); representa un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; representa un radical cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8, o 9 miembros insaturado o saturado, no sustituido o al menos monosustituido, que presenta opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, en lo cual el radical se enlaza en cada caso a la estructura original mediante un átomo de carbono en el anillo del radical cicloalifático y que puede estar fusionado con un sistema cíclico mono- o policíclico saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido y/o se puede enlazar por un grupo alquileno C1-6- o grupo alquenileno C2-6- o un grupo alquinileno C2-6- lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido; o representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros no sustituido o al menos monosustituido, que puede estar fusionado con un sistema cíclico mono- o policíclico saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido y/o se puede enlazar por un grupo alquileno C1-6- o un grupo alquenileno C2-6- o un grupo alquinileno C2-6- lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido; R9 representa H; F; CI; Br; I; -SF5; -NO2; -CF3; -CF2CI; -CN; -NH2; -OH; - SH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-NH-OH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; - S(=O)2-OH; -NHR11; -NR12R13; -OR14; -SR15; -C(=O)-NHR16; -C(=O)NR17R18; -S(=O)rNHR19; -S(=O)2-NR20R21; -C(=O)-OR22; -C(=O)-R23; -S(=O)-R24; -S(=O)2-R24 o representa un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; R10 representa -SF5; -NO2; -CF3; -CF2CI; -CN; -NH2; -OH; -SH; -C(=O)-NH2; -S(=O)2-NH2; -C(=O)-NH-OH; -C(=O)-OH; -C(=O)-H; -S(=O)2-OH; -NHR11; -NR12R13; -OR14; -SR15; -C(=O)-NHR16; -C(=O)-NR17R18; -S(=O)2-NHR19; -S(=O)2- NR20R21; -C(=O)-OR22; -C(=O)-R23; -S(=O)-R24; -S(=O)2-R24; -C(=NH)-NH2; -C(=NH)-NH-R27; -N=C(NH2)2; -N=C(NHR28)(NHR29); representa un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, que está en cada caso sustituido con opcionalmente 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 sustituyentes mutuamente independientemente seleccionados del grupo que consiste en -CN, -NO2, -OH, -NH2, -SH, -O(alquilo C1-5), -S(alquilo C1-5), -NH(alquilo C1-5), -N(alquilo C1-5)(alquilo C1-5),-OCF3 y - SCF3; representa un radical no sustituido alquenilo C2-10 o un radical no sustituido alquinilo C2-10; representa un radical cicloalifático de 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- o 9 miembros insaturado o saturado, no sustituido o al menos monosustituido, opcionalmente comprendiendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, en lo cual el radical se enlaza en cada caso a la estructura original mediante un átomo de carbono en el anillo del radical cicloalifático y que puede estar fusionado con un sistema cíclico mono o policíclico saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido y/o puede enlazarse por un grupo alquileno C1-6 lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido; o representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros no sustituido o al menos monosustituido que puede estar fusionado con un sistema cíclico mono- o policíclico saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido y/o se puede enlazar por un grupo alquileno C1- 6- lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido; R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21, R22, R23, R24, R27, R28 y R29, independientemente entre sí, cada uno representa un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; representa un radical cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8, o 9 miembros insaturado o saturado, no sustituido o al menos monosustituido, opcionalmente comprendiendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, en lo cual el radical puede fusionarse con un sistema cíclico mono o policíclico saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido y/o se puede enlazar por un grupo alquileno C1-6- o un grupo heteroalquileno de 2 a 6 miembros lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido; o representa un radical arilo o heteroarilo de 5 hasta 14 miembros no sustituido o al menos monosustituido que puede estar fusionado con un sistema cíclico mono o policíclico saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido y/o se puede enlazar por un grupo alquileno .C1-6- o un grupo heteroalquileno de 2 a 6 miembros lineal o ramificado. no sustituido o al menos monosustituido; o R12 y R13 cada uno juntos forman, con el átomo de nitrogeno como miembro del anillo que los enlaza, un radical heterocicloalifático de 4, 5, 6, 7, 8 o 9 miembros saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido, que comprende opcionalmente al menos otro heteroátomo como miembro del anillo, que puede estar fusionado con un sistema cíclico mono o policíclico saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; y R25 y R26, independientemente entre sí, cada uno representa un radical hidrogeno; representa un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; representa un radical arilo o heteroarilo de 5 a 14 miembros no sustituido o al menos monosustituido, que puede estar fusionado con un sistema cíclico mono o policíclico saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido y/o se puede enlazar por un grupo alquileno C1-6 o un grupo alquenileno C2-6 o un grupo alquinileno C2- 6- lineal o ramificado, no sustituido o al menos monosustituido; o representa un radical cicloalifático de 3, 4, 5, 6, 7, 8, o 9 miembros insaturado o saturado, no sustituido o al menos monosustituido, que presenta opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo; con la condicion que R25 y R26 no representan cada uno un radical hidrogeno; o R25 y R26 cada uno juntos forman, con el átomo de carbono como miembro del anillo que los enlaza, un radical cicloalifático de 3, 4, 5 o 6 miembros saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; y R30, R31 y R32, independientemente entre sí, cada uno representa un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o al menos monosustituido; cada uno opcionalmente en forma de uno de sus estereoisomeros puros, en particular enantiomeros o diaestereoisomeros, de sus racematos o en forma de una mezcla de estereoisomeros, en particular de los enantiomeros y/o diaestereomeros en cualquier proporcion de mezcla, o cada uno en forma de sales correspondientes o cada uno en forma de solvatos correspondientes.