Patent AR-096620-A1 (AR)
Title: Derivado de aminotriazina y composición farmacéutica que lo comprende
IPC: C07D401/12
Filed: 2014-06-13
Abstract: Compuestos con una actividad antagonista del receptor P2X3 y/o P2X2/3. Reivindicación 1: Un compuesto, caracterizado porque tiene la fórmula (1), en donde Rᵃ y Rᵇ son ambos átomos de hidrógeno o Rᵃ y Rᵇ se toman juntos para formar oxo, tioxo o =N-Rˣ; Rᵈ y Rᵉ son ambos átomos de hidrógeno o Rᵈ y Rᵉ se toman juntos para formar oxo, tioxo o =N-Rʸ; Rˣ y Rʸ son cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; R⁴ᵃ es cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno o alquilo sustituido o no sustituido; R⁴ᵇ es cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno o alquilo sustituido o no sustituido; o R⁴ᵃ y R⁴ᵇ unidos al mismo átomo de carbono se toman juntos para formar oxo o tioxo; n es un número entero de 1 a 4; R² es cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; R⁹ es cada uno, de modo independiente, halógeno, hidroxi, carboxi, ciano, nitro, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, alqueniloxi sustituido o no sustituido, alquiniloxi sustituido o no sustituido, alquiltio sustituido o no sustituido, alqueniltio, sustituido o no sustituido, alquiniltio sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, alquiloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alqueniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquiniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, carbamoilo sustituido o no sustituido, amino sustituido o no sustituido, sulfamoilo sustituido o no sustituido, sulfonilo sustituido, sulfinilo sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquiloxi sustituido o no sustituido, cicloalqueniloxi sustituido o no sustituido, heterocicliloxi no aromático sustituido o no sustituido, ariloxi sustituido o no sustituido o heteroariloxi sustituido o no sustituido; R⁹ es cada uno, de modo independiente, halógeno, hidroxi, carboxi, ciano, nitro, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, alqueniloxi sustituido o no sustituido, alquiniloxi sustituido o no sustituido, alquiltio sustituido o no sustituido, alqueniltio sustituido o no sustituido, alquiniltio sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, alquiloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alqueniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquiniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, carbamoilo sustituido o no sustituido, amino sustituido o no sustituido, sulfamoilo sustituido o no sustituido, sulfonil o sustituido, sulfinilo sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquiloxi sustituido o no sustituido, cicloalqueniloxi sustituido o no sustituido, heterocicliloxi no aromático sustituido o no sustituido, ariloxi sustituido o no sustituido o heteroariloxi sustituido o no sustituido; s y s son cada uno, de modo independiente, un número entero de 0 a 3; R²⁰ᵃ es cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, hidroxi, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido o alquiloxi sustituido o no sustituido; R²⁰ᵇ es cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, hidroxi, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido o alquiloxi sustituido o no sustituido; o R²⁰ᵃ y R²⁰ᵇ unidos al mismo átomo de carbono o los átomos de carbono diferentes se toman juntos para formar cicloalcano sustituido o no sustituido, cicloalqueno sustituido o no sustituido o un anillo heterocíclico no aromático sustituido o no sustituido; siempre que todos los R²⁰ᵃ y R²⁰ᵇ no sean átomos de hidrógeno al mismo tiempo; u es un número entero de 1 a 4; y R¹³ es un átomo de hidrógeno o alquilo sustituido o no sustituido; siempre que se excluyan los compuestos de fórmula (2) ó (3); o su sal farmacéuticamente aceptable.