Patent AR-074002-A1 (AR)
Title: Pirazolo e imidazopiridinilpirimidinaminas como inhibidores de la tirosina kinasa (igr-ir)
Inventor: DUCRAY RICHARD
Filed: 2009-10-29
Abstract: Derivados o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, procesos para su preparacion, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en terapia. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde X se selecciona de un grupo de formula 1a y 1b; cada R1a, R1b y R1c, que pueden ser iguales o diferentes, se selecciona de hidrogeno, halogeno, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, alquil C1-6amino y di-alquil C1-6-amino, pudiendo cada uno de dichos grupos en R1a, R1b y R1c sustituirse opcionalmente por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente de hidroxi, halogeno, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, alquilC1-6amino di-alquilC1-6-amino, -N(Rö)C(O)R' en donde R' se selecciona de hidrogeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6 y Rö se selecciona de hidrogeno y alquilo C1-6 y un anillo monocíclico saturado de 4, 5, 6, 7 u 8 miembros que opcionalmente comprende uno o más heteroátomos que se seleccionan independientemente de nitrogeno, oxígeno y azufre; R2 se selecciona de halogeno, ciano, trifluorometilo, ciclopropilo, alquilo C1-3 y alcoxi C1-3; R3 se selecciona de hidroxi, ciano, halogeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6 pudiendo cada uno de dichos grupos en R3 sustituirse opcionalmente por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente de hidroxi, halogeno, ciano y alcoxi C1-6; q representa 0, 1, 2, 3 o 4; cada R4, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccione de hidroxi, ciano, halogeno, formilo, carboxi, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C2-6, alcoxi C1-6-carbonilo, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-carbonilo, amino, alquil C1-6-amino, di-alquil C1-6-amino, aminoalquilo C1-6, alquil C1-6-aminoalquilo C1-6, di-alquil C1-6-aminoalquilo C1-6, alcoxi C1-6-amino, carbamoilo, alquil C1-6-carbamoilo, di-alquil C1-6-carbamoilo, carbamoilalquilo C1-6, alquil C1-6-carbamoilalquilo C1-6, di-alquil C1-6-carbamoilalquilo C1-6, sulfamoilo, alquil C1-6-sulfamoilo, di-alquil C1-6-sulfamoilo, -S(O)mR' en donde R' es tal como se define anteriormente y m representa 0, 1 o 2, -N(Rö)C(O)R' en donde R' y Rö son cada uno tal como se define anteriormente y -X-Q en donde X se selecciona de un enlace directo, -O-, -C(O)-, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4 y Q representa un anillo heterocíclico saturado de 4, 5, 6,7, 8, 9 o 10 miembros que comprende al menos un heteroátomo del anillo que se selecciona de nitrogeno, oxígeno y azufre, o dos grupos R4 en los átomos de carbono adyacentes del anillo de fenilo, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros monocíclico saturado o insaturado que comprende al menos un heteroátomo del anillo que se selecciona de nitrogeno, oxigeno y azufre, pudiendo cada uno de dichos grupos o anillos en R4 sustituirse opcionalmente por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente de hidroxi, halogeno, ciano, formilo, carboxi, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-carbonilo, alcoxi C1-6, amino, alquil C1-6-amino, di-alquil C1-6-amino, aminoalquilo C1-6, alquil C1-6-aminoalquilo C1-6, di-alquil C1-6-aminoalquilo C1-6, alcanoilo C2-6, alcoxi C1-6-carbonilo, carbamoilo, alquil C1-6-carbamoilo, di-alquil C1-6-carbamoilo, carbamoilalquilo C1-6, alquil C1-6-carbamoilalquilo C1-6, di-alquil C1-6-carbamoilalquilo C1-6, alquil C1-6-tio, sulfamoilo, alquil C1-6-sulfamoilo, di-alquil C1-6-sulfamoilo, -S(O)mR' en donde R' y m son cada uno tal como se define anteriormente, -N(Rö)C(O)R' en donde R' y Rö son cada uno tal como se define anteriormente, y -X-Q en donde X y Q son cada uno tal como se define anteriormente, pudiendo cualquiera de dichos sustituyentes sustituirse opcionalmente por uno o más sustituyentes adicionales que se seleccionan independientemente de alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxi, halogeno, ciano, hidroxialquilo C1-4, amino, alquil C1-6-amino, di-alquil C1-6-amino carbamoilo, alquil C1-6-carbamoilo, di-alquil C1-6-carbamoilo, -S(O)mR' en donde R' y m son cada uno tal como se define anteriormente, -N(Rö)C(O)R' en donde R' y Rö son cada uno tal como se define anteriormente y -X-Q en donde X y Q son cada uno tal corno se define anteriormente; y en donde cualquier anillo monocíclico saturado opcionalmente comprende 1 o 2 sustituyentes oxo o tioxo.