Patent ES-2355139-T3 (ES)
Title: Compuestos de piperidinilo que unen selectivamente a receptores de integrinas.
Inventor: DE CORTE BART
IPC: A61P3/14
Filed: 2003-08-15
Granted: 2011-03-23
Abstract: Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** dondeW se selecciona del grupo que consiste en -alquil(C0-C4)(R1) y -alquil(C0-C4)-fenilo (R1,R8); R1 se selecciona del grupo que consiste en -N(R4)(R6),-dihidro-1H-pirrolo[2,3-b]piridinil(R8), -tetrahidropirimi-dinil(R8), -tetrahidro-1,8-naftiridinil(R8), -tetrahidro-1H-azepino[2,3-b]piridinil(R8) y -piridinil(Rs); R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y -alquil(C1-C8)(R7); R6 es -dihidroimidazolil(R4), -tetrahidropiridinil(R8), es -dihidroimidazolil(R4), -tetrahidropiridinil(R8), -tetrahi-dropirimidinil(R8) o -piridinil(R8); R7 es uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -alcoxi(C1-C8)(R9), -NH2, -NH-alquil(C1-C8)(R9), -N(alquil(C1-C8)(R9))2, -C(=O)H, -C(=O)-alquil(C1-C8)(R9), -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquil(C1-C8)(R9), -C(=O)-N(alquil(C1-C8)(R9))2, -C(=O)-NH-aril(R10), -C(=O)-cicloalquil(R10), -C(=O)-heterociclil(R10), -C(=O)-aril(R10), -C(=O)-heteroaril(R10), -CO2H, -CO2-alquil(C1-C8)(R9), -CO2-aril(R10), -C(=NH)-NH2, -SH, -S-alquil(C1-C8)(R9), -S-alquil(C1-C8)-S-alquil(C1-C8)(R9), -S-alquil(C1-C8)-alcoxi(C1-C8)(R9), -S-alquil(C1-C8)-NH-alquil(C1-C8)(R9), -SO2-alquil(C1-C8)(R9), -SO2-NH2, -SO2-NH-alquil(C1-C8)(R9), -SO2-N(alquil(C1-C8)(R9))2, -SO2-aril(R10), ciano, (halo)1-3, hidroxi, nitro, oxo, -cicloalquil(R10), -heteroci-clil(R10), -aril(R10) y -heteroaril(R10); R8 es de uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -alquil(C1-C8)(R9), -C(=O)H, -C(=O)-alquil(C1-C8)(R9), -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquil(C1-C8)(R9), -C(=O)-N(alquil(C1-C8)(R9))2, -C(=O)-NH-aril(R10), -C(=O)-cicloalquil(R10)', -C(=O)-heterociclil(R10), -C(=O)-aril(R10), -C(=O)-heteroaril(R10), -CO2H, -CO2-alquil(C1-C8)(R9), -CO2-aril(R10), -C(=NH)-NH2, -SO2-alquil(C1-C8)(R9), -SO2-NH2, -SO2-NH-alquil(C1-C8)(R9), -SO2-N(alquil(C1-C8)(R9))2, -SO2-aril(R10), -cicloalquil(R10) y -aril(R10) cuando se ancla a un átomo de nitrógeno; y, donde R8 es de uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno,-alquil(C1-C8)(R9),-alcoxi(C1-C8)(R9), -O-cicloalquil(R10), -O-aril(R10), -C(=O)H, -C(=O)-alquil(C1-C8)(R9), -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquil(C1-C8)(R9), -C(=O)-N(alquil(C1-C8)(R9))2, -C(=O)-NH-aril(R10), -C(=O)-cicloalquil(R10), -C(=O)-heterociclil(R10), -C(=O)-aril(R10), -C(=O)-heteroaril(R10), -CO2H, -CO2-alquil(C1-C8)(R9), -CO2-aril(R10), -C(=NH)-NH2, -SO2-alquil(C1-C8)(R9), -SO2-NH2, -SO2-NH-alquil(C1-C8)(R9), -SO2-N(alquil(C1-C8)(R9))2, -SO2-aril(R10), -SH, -S-alquil(C1-C8)(R9), -S-alquil(C1-C8)-S-alquil(C1-C8)(R9), -S-alquil(C1-C8)-alcoxi(C1-C8)(R9),-S-alquil(C1-C8)-NH-alquil(C1-C8)(R9), -NH2, -NH-alquil(C1-C8)(R9), -N(alquil(C1-C8)(R9))2, ciano, halo, hidroxi, nitro, oxo, -cicloalquil(R10), -hetorociclil(R10), -aril(R10) y -heteroaril(R10) cuando se ancla a un átomo de carbono; R9 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -alcoxi(C1-C8); -NH2, -NH-alquilo C1-C8, -N(alquil C1-C8)2, -C(=O)H, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo C1-C8, -C(=O)-N(alquil C1-C8)2, -CO2H, -CO2-alquilo C1-C8, -SO2-alquilo C1-C8, -SO2-NH2, -SO2-NH-alquilo C1-C8, -SO2-N(alquil C1-C8)2, ciano, (halo)1-3, hidroxi, nitro y oxo; R10 es de uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo C1-C8, -C(=O)H, -C(=O)-alquilo C1-C8, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo C1-C8, -C(=O)-N(alquil C1-C8)2, -CO2H, -CO2-alquilo C1-C4, -SO2-alquilo C1-C8, -SO2-NH2, -SO2-NH-C1-8alquilo y -SO2-N(alquil C1-C8)2 cuando se ancla a un átomo de nitrógeno; y, donde R10 es de uno a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo C1-C8, -alcoxi(C1-C8), -C(=O)H, -C(=O)-alquilo C1-C8, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo C1-C8, -C(=O)-N(alquil C1-C8)2, -CO2H, -CO2-alquilo C1-C4, -SO2-alquilo C1-C8, -SO2-NH2, -SO2-NH-alquilo C1-C8, -SO2-N(alquil C1-C8)2, -NH2, -NH-alquilo C1-C8, -N(alquil C1-C8)2, ciano, halo, hidroxi, nitro y oxo cuando se ancla a un átomo de carbono; R2 es hidrógeno, -tetrahidropirimidinil(R8), -1,3-benzodioxolil(R8), -dihidrobenzofuranil(R8), -tetrahidroquinolinil(R8), -fenil(R8), -naftalenil(R8), -piridinil(R8), -pirimidinil(R8) o -quinolinil(R8); q se selecciona del grupo que consiste en 0,1, 2 o 3; Z se selecciona del grupo que consiste en hidroxi, -NH2, -NH-alquilo C1-C8, -N(alquil C1-C8)2, -O-alquilo C1-C8,-O-alquil(C1-C8)-OH, -O-alquil(C1-C8)alcoxi C1-C8, -O-alquil(C1-C8)carbonilalquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-CO2H, -O-alquil(C1-C8)-C(O)O-alquilo C1-C8,-O-alquil(C1-C8)-O-C(O)alquilo C1-C8,-O-C1-8alquil-NH2,-O-alquil(C1-C8)-NH-alquilo C1-C8,-O-alquil(C1-C8)-N(alquil C1-C8)2, -O-alquil(C1-C8)amida, -O-alquil(C1-C8)-C(O)-NH-alquilo C1-C8, -O-alquil(C1-C8)-C(O)-N(alquil C1-C8)2 y -NHC(O)-alquilo C1-C8; y sus sales, mezclas racémicas y enantiómeros farmacéuticamente aceptables.