Patent AR-102804-A1 (AR)
Title: Formas sólidas de un modulador del canal iónico
IPC: C07D413/06
Filed: 2015-02-12
Abstract: También se proporcionan procesos de fabricación y métodos de uso de las formas cristalinas. Reivindicación 1: 4-(pirimidin-2-ilmetil)-7-(4-(trifluorometoxi)fenil)-3,4-dihidrobenzo[f][1,4]oxazepin-5(2H)-ona cristalina (forma l del compuesto I), caracterizada por un difractograma de polvos por rayos X que comprende los siguientes picos: 12,3, 23,8 y 27,2 º2q ± 0,2 º2q, tal como se determina en un difractómetro usando radiación Cu-Ka a una longitud de onda de 1,5406 Å. Reivindicación 3: 4-(pirimidin-2-ilmetil)-7-(4-(trifluorometoxi)fenil)-3,4-dihidrobenzo[f][1,4]oxazepin-5(2H)-ona cristalina (forma I del compuesto II), caracterizada por un difractograma de polvos por rayos X que comprende los siguientes picos: 15,7, 17,5 y 20,3 º2q ± 0,2 º2q, tal como se determina en un difractómetro usando radiación Cu-Ka a una longitud de onda de 1,5406 Å. Reivindicación 5: 4-(pirimidin-2-ilmetil)-7-(4-(trifluorometoxi)fenil)-3,4-dihidrobenzo[f][1,4]oxazepin-5(2H)-ona cristalina (forma I del compuesto III), caracterizada por un difractograma de polvos por rayos X que comprende los siguientes picos: 13,6, 20,6 y 24,1 º2q ± 0,2 º2q, tal como se determina en un difractómetro usando radiación Cu-Ka a una longitud de onda de 1,5406 Å. Reivindicación 7: Ácido metansulfónico de 4-(pirimidin-2-ilmetil)-7-(4-(trifluorometoxi)fenil)-3,4-dihidrobenzo[f][1,4]oxazepin-5(2H)-ona cristalina (forma I del compuesto IV) caracterizado por un difractograma de polvos por rayos X que comprende los siguientes picos: 16,5, 18,9 y 20,6 º2q ± 0,2 º2q, tal como se determina en un difractómetro usando radiación Cu-Ka a una longitud de onda de 1,5406 Å. Reivindicación 9: Ácido bencensulfónico de 4-(pirimidin-2-ilmetil)-7-(4-(trifluorometoxi)fenil)-3,4-dihidrobenzo[f][1,4]oxazepin-5(2H)-ona cristalina (forma I del compuesto V) caracterizado por un difractograma de polvos por rayos X que comprende los siguientes picos: 8,0, 8,6 y 13,9 º2q ± 0,2 º2q, tal como se determina en un difractómetro usando radiación Cu-Ka a una longitud de onda de 1,5406 Å. Reivindicación 13: Ácido p-toluensulfónico de 4-(pirimidin-2-ilmetil)-7-(4-(trifluorometoxi)fenil)-3,4-dihidrobenzo[f][1,4]oxazepin-5(2H)-ona cristalina (forma I del compuesto VII), caracterizado por un difractograma de polvos por rayos X que comprende los siguientes picos: 5,4, 18,2 y 18,8 º2q ± 0,2 º2q, tal como se determina en un difractómetro usando radiación Cu-Ka a una longitud de onda de 1,5406 Å. Reivindicación 20: HCl de 4-(pirimidin-2-ilmetil)-7-(4-(trifluorometoxi)fenil)-3,4-dihidrobenzo[f][1,4]oxazepin-5(2H)-ona cristalina (forma I del compuesto XI), caracterizado por un difractograma de polvos por rayos X que comprende los siguientes picos: 14,1, 16,7 y 19,0 º2q ± 0,2 º2q, tal como se determina en un difractómetro usando radiación Cu-Ka a una longitud de onda de 1,5406 Å. Reivindicación 26: Monosulfato de 4-(pirimidin-2-ilmetil)-7-(4-(trifluorometoxi)fenil)-3,4-dihidrobenzo[f][1,4]oxazepin-5(2H)-ona cristalina (forma I del compuesto XIV), caracterizado por un difractograma de polvos por rayos X que comprende los siguientes picos: 3,7, 16,2, 18,9, 20,0, 20,3 y 23,8 º2q ± 0,2 º2q, tal como se determina en un difractómetro usando radiación Cu-Ka a una longitud de onda de 1,5406 Å. Reivindicación 28: Esilato de 4-(pirimidin-2-ilmetil)-7-(4-(trifluorometoxi)fenil)-3,4-dihidrobenzo[f][1,4]oxazepin-5(2H)-ona cristalina (forma I del compuesto XVI o forma I del compuesto l esilato), caracterizado por un difractograma de polvos por rayos X que comprende los siguientes picos: 14,9, 16,4, 18,9 y 27,0 º2q ± 0,2 º2q, tal como se determina en un difractómetro usando radiación Cu-Ka a una longitud de onda de 1,5406 Å. Reivindicación 30: Oxalato de 4-(pirimidin-2-ilmetil)-7-(4-(trifluorometoxi)fenil)-3,4-dihidrobenzo[f][1,4]oxazepin-5(2H)-ona cristalina (forma I del compuesto XVIII o forma I del compuesto I Oxalato), caracterizado por un difractograma de polvos por rayos X que comprende los siguientes picos: 15,5, 19,5 y 25,7 º2q ± 0,2 º2q, tal como se determina en un difractómetro usando radiación Cu-Ka a una longitud de onda de 1,5406 Å.