Patent AR-094899-A1 (AR)
Title: Compuestos de carbazol útiles como inhibidores del bromodominio
Inventor: YUFEN ZHAO
IPC: C07D277/02
Filed: 2014-02-26
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1), en donde: A es heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes son uno o varios R¹⁴, R¹⁵ o R¹⁶; R es hidrógeno, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, cicloalquil C₃₋₈-alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, arilalquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alquil C₁₋₆-CO- opcionalmente sustituido, aril-CO- opcionalmente sustituido, cicloalquil C₃₋₈-CO- opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclo-CO- opcionalmente sustituido, aril-SO₂- opcionalmente sustituido, alquil C₁₋₆-SO₂- opcionalmente sustituido, cicloalquil C₃₋₈-SO₂- opcionalmente sustituido, heteroaril-SO₂- opcionalmente sustituido, alquil C₁₋₆-OCO- opcionalmente sustituido o cicloalquil C₃₋₈-OCO- opcionalmente sustituido; o R es un resto de fórmula (2), en donde X e Y están seleccionados, de modo independiente, de hidrógeno, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido; Z es hidrógeno, halógeno, -OH, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, -NR³R⁴, -CONR³R⁴, -OCONR³R⁴, -NR⁶OCOR³, -NR⁶CONR³R⁴, -NR⁶SO₂NR³R⁴ o -NR⁶SO₂R⁴; R¹ es halógeno, -CN, OH, -NR³R⁴, -CONR³R⁴, -COOH, -OCONR³R⁴, -NHOCOR⁷, -NHCONR⁷R⁸, -NHSO₂NR⁷R⁸, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, alquinilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido, cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido, cicloalquil C₃₋₈-CO- opcionalmente sustituido, cicloalquil C₃₋₈-SO₂- opcionalmente sustituido, arilalcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido, cicloalquil C₃₋₈-alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido, heterociclil-CO- opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, alquil C₁₋₆-SO₂- opcionalmente sustituido, -NHSO₂-alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, -NHSO₂-heterociclo opcionalmente sustituido, alquil C₁₋₆-NHSO₂- opcionalmente sustituido o heterociclo-NHSO₂- opcionalmente sustituido; R² es H, halógeno, -CN, -COOH, -CONR⁷R⁸, -NHCOR³R⁴, -OCONR³R⁴, -NHCOOR³R⁴, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alquinilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido; R³ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido, alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, alquinilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, cianoalquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, ariloxialquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alquil C₁₋₆-SO₂- opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido; R⁴ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido o cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido; o R³ y R⁴ se pueden tomar junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo heteroarilo C₄₋₈ o heterocíclico C₄₋₈ opcionalmente sustituido; R⁶ es hidrógeno o alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido; R⁷ y R⁸ son, de modo independiente, hidrógeno, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido, alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, alquinilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido, cianoalquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, ariloxialquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alquil C₁₋₆-SO₂- opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido; o R⁷ y R⁸ se pueden tomar junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo heteroarilo C₄₋₈ o heterocíclico C₄₋₈ opcionalmente sustituido; R¹² y R¹³ son, de modo independiente, hidrógeno, halógeno, -CN, OH, -CONR³R⁴, -NHCOOR⁴, -NHCONR³R⁴, -NHCOR⁴, -NHSO₂R⁷, -SO₂NR³R⁴, -NHSO₂NR³R⁴, -SO₂R⁷, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido, alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido; R¹⁴ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alcoxi C₁₋₆, halógeno, -CN, -NR³R⁴, OH, -NHOCOR⁷, -OCONR⁷R⁸, -NHCONR⁷R⁸ o -CF₃; R¹⁵ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alcoxi C₁₋₆, halógeno, -CN, -NR³R⁴, OH, -NHOCOR⁷, -OCONR⁷R⁸, -NHCONR⁷R⁸ o -CF₃; R¹⁶ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, alcoxi C₁₋₆, halógeno, -CN, -NR³R⁴, OH, -NHOCOR⁷, -OCONR⁷R⁸, -NHCONR⁷R⁸ o -CF₃; siempre que sólo uno de R¹⁴, R¹⁵ y R¹⁶ sea hidrógeno; y/o una de sus sales, tautómeros o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables.