Patent ES-2543754-T3 (ES)
Title: Antagonistas de CCR3 de arilsulfonamida
Inventor: LY TAI WEI
IPC: C07D295/26
Filed: 2010-04-21
Granted: 2015-08-21
Abstract: Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o un enantiómero, una mezcla de enantiómeros, una mezcla de dos o más diastereómeros, un 5 tautómero, o una mezcla de dos o más tautómeros del mismo; o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: cada uno de R1, R2, R3, R4 y R5 es independientemente hidrógeno, halo o alquilo C1-6; en la que dos de R1, R2, R3, R4 y R5 son halo o alquilo C1-6, y los tres restantes son hidrógeno; R6 es ciano o nitro; R7 es (a) halo, ciano, nitro, oxo o guanidina; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6- 14, aralquilo C7-15, heteroarilo o heterociclilo; o (c) -C(O)R1a, - C(O)OR1a, -C(O)NR1bR1c, -C(NR1a)NR1bR1c, -OR1a, - OC(O)R1a, -OC(O)OR1a, -OC(O)NR1bR1c, -OC(>=NR1a)NR1bR1c, -OS(O)R1a, -OS(O)2R1a, -OS(O)NR1bR1c, - OS(O)2NR1bR1c, -NR1bR1c, -NR1aC(O)R1a, -NR1aC(O)OR1d, -NR1aC(O)NR1bR1c, -NR1aC(>=NR1d)NR1bR1c, - NR1aS(O)R1d, -NR1aS(O)2R1d, -NR1aS(O)NR1bR1c, -NR1aS(O)2NR1bR1c, -SR1a, -S(O)R1a, -S(O)2R1a, -S(O)NR1bR1c, o -S(O)2NR1bR1c X es O o S; RYa es -C(O)R1a, con la condición de que RYa no sea -C(O)H; m es 1; n es 1; p es 0; y cada R1a, R1b, R1c y R1d es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, heteroarilo o heterociclilo; o cada par de R1b y R1c junto con el átomo de N al que están unidos forman independientemente heteroarilo o heterociclilo; en la que cada alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos, cada uno independientemente seleccionado entre (a) ciano, halo y nitro; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo y heterociclilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más, en una realización, uno, dos, tres o cuatro sustituyentes Q; y (c) -C(O)Ra, -C(O)ORa,-C(O)NRbRc, -C(NRa)NRbRc, -ORa, -OC(O)Ra, -OC(O)ORa, - OC(O)NRbRc, - OC(>=NRa)NRbRc, -OS(O)Ra, -OS(O)2Ra, -OS(O)NRbRc, -OS(O)2NRbRc, -NRbRc,-NRaC(O)Rd30 , - NRaC(O)ORd, -NRaC(O)NRbRc, -NRaC(>=NRd)NRbRc, -NRaS(O)Rd,-NRaS(O)2Rd, -NRaS(O)NRbRc, - NRaS(O)2NRbRc, -SRa, -S(O)Ra, -S(O)2Ra, -S(O)NRbRc y -S(O)2NRbRc, en la que cada Ra, Rb, Rc y Rd es independientemente (i) hidrógeno; (ii) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo o heterociclilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q; o (iii) Rb y Rc junto con el átomo de N al que están unidos forman heterociclilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q; en la que cada Q se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en (a) ciano, halo y nitro; (b) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo y heterociclilo; y (c) -C(O)Re, -C(O)ORe, -C(O)NRfRg, -C(NRe)NRfRg, -ORe, -OC(O)Re, -OC(O)ORe, -OC(O)NRfRg, - OC(>=NRe)NRfRg, -OS(O)Re, -OS(O)2Re, -OS(O)NRfRg, -OS(O)2NRfRg, -NRfRg, -NReC(O)Rh, -NReC(O)ORh, - NReC(O)NRfRg, -NReC(>=NRh)NRfRg, -NReS(O)Rh, -NReS(O)2Rh, -NReS(O)NRfRg, -NReS(O)2NRfRg, -SRe, - S(O)Re, -S(O)2Re, -S(O)NRfRg y -S(O)2NRfRg; en la que cada Re, Rf, Rg y Rh es independientemente (i) hidrógeno; (ii) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo o heterociclilo; o (iii) Rf y Rg junto con el átomo de N al que están unidos forman heterociclilo.