Patent AR-078164-A1 (AR)
Title: Derivados de isoxazolidina, proceso para preparar dichos compuestos y composiciones farmaceuticas que los comprenden
Inventor: GHIDINI ELEONORA
Filed: 2010-09-09
Abstract: Compuestos anti-inflamatorios y antialérgicos de la serie de los glucocorticosteroides, métodos para preparar dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que comprenden a los mismos y combinaciones y usos terapéuticos de los mismos. Más particularmente, se relaciona con glucocorticosteroides que son derivados de isoxazolidina. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de formula general (1) donde R1 es (CH2)n-Z-(CH2)n'-R4 donde n y n' son independientemente entre sí 0, 1 o 2; Z es una union simple o se selecciona entre el grupo que consiste en S, O, CO y NR3, donde R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C2-6 lineal o ramificado, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo, aril(C1-6)alquilo y heteroarilo, los cuales están opcionalmente sustituidos con CN; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en: H, halogeno, OH, SH, CN, NH2; aril(C1-6)alquilo, alquilsulfonilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alquilcarboxilo C1-6, O(C1-6)alquilcarboxilo, alquilamida C1-6 y alcoxi C1-6, los cuales están opcionalmente sustituidos con grupos oxo; alquilo C1-6 el cual puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en átomos de halogeno, CN, OH, NH2, NO2, CF3 y SH; alquinilo C2-6; un anillo saturado, parcialmente saturado o insaturado mono, bi o tricíclico, tal como cicloalquilo C3-8, arilo, heterocicloalquilo C5-10 o heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halogeno o grupos oxo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H; alquilo C2-6 lineal o ramificado; -(CH2)mR5, donde R5 es heteroarilo opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en oxo, OH, halogeno, CN, NH2, NO2, arilo, alquilsulfonilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilcarboxilo C1-6, alquilamida C1-6, - aril(C1-6)alcoxi y alquilo C1-6, cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con uno o más átomos de halogeno o COOH; (CH2)pNR6R7; (CH2)pNR6COR7; (CH2)pNR6SO2R7; (CH2)mCONR6R7; (CH2)mSO2NR6R7; (CH2)mCOR7; (CH2)pOR7; (CH2)mSOqR7; donde R6 y R7 son independientemente H o se seleccionan entre el grupo que consiste en alquilo C2-6lineal o ramificado, cicloalquilo C3-8, aril(C1-6)alquilo y un anillo saturado, parcialmente saturado o insaturado opcionalmente fusionado tal como arilo, heterocicloalquilo C5-10 o heteroarilo, cuyos grupos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halogeno, CN, oxo, NH2, NO2 y alquilo C1-6; (CH2)pR8 donde R8 se selecciona entre el grupo que consiste en halogeno, oxo, CN, OH, NH2, NO2, cicloalquilo C3-8, arilo y un anillo saturado, parcialmente saturado o insaturado opcionalmente fusionado tal como heterocicloalquilo C5-10, los cuales están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halogeno, CO, CN, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, carboxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 y alquilsulfonilo C1-6; donde m y p son, cada uno independientemente, 0 o un entero entre 1 y 6 y q es 0, 1 o 2 y X e Y se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H y átomos de halogeno y sales aceptables farmacéuticamente del mismo, con la condicion de que cuando R2 es alquilo C1-6, X e Y no son simultáneamente H.