Patent AR-040076-A1 (AR)
Title: Derivados de piridazin-3(2h)-ona
Inventor: DAL PIAZ VITTORIO
IPC: C07D401/06
Filed: 2003-05-15
Abstract: Se describen derivados de piridazin-3(2H)-ona, así como procedimientos para su preparación, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en terapia como inhibidores de fosfodiesterasa 4. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en la que R1 representa: un átomo de hidrógeno; un grupo seleccionado de acilo, alcoxicarbonilo, carbamoilo, monoalquilcarbamoilo o dialquilcarbamoilo; un grupo alquilo, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupos hidroxi, alcoxi, ariloxi, alquiltio, oxo, amino, mono- o di-alquilamino, acilamino, carbamoilo o mono o di-alquilcarbamoilo; o un grupo de fórmula -(CH2)n-R6 en la que n es un número entero que varía de 0 a 4 y R6 representa: un grupo cicloalquilo; un grupo arilo, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupos alquilo, hidroxi, alcoxi, alquilenodioxi, alquiltio, amino, mono- o di-alquilamino, nitro, acilo, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoilo, mono- o di-alquilcarbamoilo, ciano, trifluorometilo, difluorometoxi o trifluorometoxi; o un anillo de 3 a 7 miembros que comprende de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupos alquilo, hidroxi, alcoxi, alquilenodioxi, amino, mono- o di-alquilamino, nitro, ciano o trifluorometilo; R2 representa un sustituyentes seleccionados de R1 y un grupo alquilo, que está sustituido con un grupo hidroxicarbonilo o alcoxicarbonil, cada uno de R3 y R5, independientemente, un grupo arilo monocíclico o bicíclico, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de: átomos de halógeno; grupos alquilo y alquileno, que están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupos fenilo, hidroxi, alcoxi, ariloxi, alquiltio, oxo, amino, mono- o di-alquilamino, acilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoilo, o mono- o di-alquilcarbamoilo; y grupos fenilo, hidroxi, alquilenodioxi, alcoxi, cicloalquiloxi, alquiltio, alquilsulfinilo, amino, mono- o di-alquilamino, acilamino, nitro, acilo, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoilo, mono- o di-alquilcarbamoilo, ureido, N'-alquilureido, N',N'-dialquilureido, alquilsulfamido, aminosulfonilo, mono- o di-alquilaminosulfonilo, ciano, difluorometoxi o trifluorometoxi; R4 representa: un átomo de hidrógeno; un grupo hidroxi, alcoxi, amino, mono- o di-alquilamino; un grupo alquilo que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno y grupos hidroxi, alcoxi, ariloxi, alquiltio, oxo, amino, mono- o di-alquilamino, acilamino, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, carbamoilo y mono- o di-alquilcarbamoilo; o un grupo de fórmula -(CH2)n-R6 en la que n y R6 son como se han definido precedentemente con la condición de que, cuando R2 es H y R3 y R5 son fenilo no sustituido, R1 no es metilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.