Patent AR-119732-A1 (AR)
Title: Derivados de amida útiles en el tratamiento de la infección por vhb o de enfermedades inducidas por vhb
Inventor: DOEBELIN CHRISTELLE CATHERINE CECILE
IPC: C07D403/12
Filed: 2020-05-05
Abstract: La solicitud se refiere a derivados de amida, a procesos para su preparación, a composiciones farmacéuticas y a sus usos, más particularmente sus usos en el tratamiento de la infección crónica por el virus de la hepatitis B (VHB).  Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1) incluyendo los estereoisómeros o las formas tautoméricas del mismo, en donde: el Anillo A representa un anillo de arilo de 6 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomo(s), siendo el heteroátomo o cada uno de los heteroátomos de nitrógeno; R¹, R² y R³ se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, F, Cl, Br, CHF₂, CH₂F, CF₃, CN, alquilo C₁₋₄ y cicloalquilo C₃₋₆; R⁴ se selecciona entre el grupo que consiste en H y F; R⁵ᵃ y R⁵ᵇ se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o más F, y cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido con uno o más F; R⁶ᵃ y R⁶ᵇ se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o más F, y cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido con uno o más F; R⁷ᵃ y R⁷ᵇ se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o más F, y cicloalquilo C₃₋₆ opcionalmente sustituido con uno o más F; Q se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₅, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógenos; alquenilo C₂₋₃ sustituido con halógenos y más particularmente uno o más F, anillos saturados monocíclicos de 3 a 6 miembros, anillos saturados policíclicos de hasta 9 miembros, en donde los anillos saturados (monocíclicos de 3 a 6 miembros o policíclicos de hasta 9 miembros): contienen opcional e independientemente uno o más heteroátomos, seleccionándose los heteroátomos independientemente entre N, O y S y/o se sustituyen opcionalmente e independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en F, oxo, OH, C(=O)NHCH₃ y alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido con uno o más F; R⁸ es H; R⁹ se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, fenilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halógenos, CN, CF₃, CF₂H, CH₂F, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, OH y O-alquilo C₁₋₄, piridilo, piridilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halógenos, CN, CF₃, CF₂H, CH₂F, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, OH y O-alquilo C₁₋₄, pirimidilo, pirimidilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halógenos, CN, CF₃, CF₂H, CH₂F, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, OH y O-alquilo C₁₋₄, pirazinilo, pirazinilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halógenos, CN, CF₃, CF₂H, CH₂F, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, OH y O-alquilo C₁₋₄, piridazinilo, piridazinilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en halógenos, CN, CF₃, CF₂H, CH₂F, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, OH y O-alquilo C₁₋₄, heterociclos insaturados de 5 miembros que contienen de uno a 4 heteroátomos, seleccionándose cada uno de los heteroátomos de manera independiente entre N, O y S, y heterociclos insaturados de 5 miembros que contienen de uno a 4 heteroátomos, seleccionándose los heteroátomos cada uno independientemente de N, O y S, sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógenos, CN, CF₃, CF₂H, CH₂F, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, OH y O-alquilo C₁₋₄; o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato de este.