Patent AR-101970-A1 (AR)
Title: Indazoles sustituidos con bencilo
Inventor: SIMON DR HOLTON
IPC: A61K31/506
Filed: 2015-09-18
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1) en donde V, W, Y y Z en forma independiente entre sí representan CH o CR², donde uno de V, W, Y y Z representa CR², o, V representa N, y W, Y y Z en forma independiente entre sí representan CH o CR², o V e Y representan N, y W y Z en forma independiente entre sí representan CH o CR²; R¹ representa un grupo seleccionado entre: C₂₋₆-hidroxialquilo, y R⁴, donde dicho grupo C₂₋₆-hidroxialquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres átomos de halógeno seleccionados entre: flúor, y cloro; R² representa, en forma independiente en cada caso, halógeno o un grupo seleccionado entre: C₁₋₃-alquilo, C₃₋₄-cicloalquilo, C₁₋₃-haloalquilo, C₁₋₃-alcoxi, C₁₋₃-haloalcoxi, -N(H)C(=O)-(C₁₋₃-alquilo), -N(H)C(=O)H, -N(H)C(=O)-(C₁₋₃-hidroxialquilo), -N(H)C(=O)-(C₁₋₃-alquil)-(C₁₋₃-alcoxi), -N(H)C(=O)-fenilo, -N(H)C(=O)-(C₃₋₄-cicloalquilo), -N(H)C(=O)-(C₁₋₃-alquil)-(C₃₋₄-cicloalquilo), y -N(H)C(=O)N(H)R⁸, donde dicho -N(H)C(=O)-fenilo está opcionalmente sustituido en el anillo fenilo, una, dos o tres veces, en forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: halógeno, hidroxi, ciano, C₁₋₄-alquilo, C₁₋₄-haloalquilo, C₁₋₄-alcoxi, C₁₋₄-haloalcoxi, C₃₋₄-cicloalquilo, y C₃₋₄-cicloalquiloxi, donde dicho -N(H)C(=O)-(C₃₋₄-cicloalquilo) está opcionalmente sustituido en el anillo C₃₋₄-cicloalquilo con un sustituyente seleccionado entre: flúor, cloro, trifluorometilo, y metoxi; R³ representa un grupo seleccionado entre: C₁₋₆-alquilo, C₁₋₆-hidroxialquilo, C₁₋₆-haloalquilo, C₃₋₆-cicloalquilo, (C₁₋₃-alcoxi)-(C₁₋₃-alquilo)-, (C₃₋₆-cicloalquil)-(C₁₋₃-alquilo)-, C₁₋₆-alcoxi, (C₂₋₆-hidroxialquil)-O-, C₁₋₆-haloalcoxi, C₃₋₆-cicloalquiloxi, (C₁₋₃alcoxi)-(C₂₋₃-alcoxi)-, y (C₃₋₆-cicloalquil)-(C₁₋₃-alcoxi)-, donde dicho grupo C₂₋₆-hidroxialquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres átomos de halógeno seleccionados entre: flúor, y cloro; R⁴ representa -(C₂₋₆-alquil)-OC(=O)-C(H)(R⁵)-N(H)C(=O)-CH(H)(R⁷)-NH₂, en donde C₂₋₆-alquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres átomos de halógeno seleccionados entre: flúor, y cloro; R⁵ y R⁷ en forma independiente entre sí representan hidrógeno (glicina) o un grupo seleccionado entre: -CH₃ (alanina), -C(H)(CH₃)₂ (valina), -(CH₂)₂CH₃ (norvalina), CH₂C(H)(CH₃)₂ (leucina), -C(H)(CH₃)CH₂CH₃ (isoleucina), -(CH₂)₃CH₃ (norleucina), -C(CH₃)₃ (2-tert-butilglicina), bencilo (fenilalanina), 4-hidroxibencilo (tirosina), -(CH₂)₃NH₂ (ornitina), -(CH₂)₄NH₂ (lisina), -(CH₂)₂C(H)(OH)CH₂NH₂ (hidroxilisina), -CH₂OH (serina), -(CH₂)₂OH (homoserina), -C(H)(OH)CH₃ (treonina), -(CH₂)₃N(H)C(=NH)NH₂ (arginina), -(CH₂)₃N(H)C(=O)NH₂ (citrulina), -CH₂C(=O)NH₂ (asparagina), -CH₂C(=O)OH (ácido aspártico), -(CH₂)₂C(=O)OH (ácido glutámico), -(CH₂)₂C(=O)NH₂ (glutamina), -CH₂SH (cisteína), -(CH₂)₂SH (homocisteína), -(CH₂)₂SCH₃ (metionina), -CH₂SCH₃ (S-metilcisteína), (1H-imidazol-4-il)metilo- (histidina), (1H-indol-3-il)metilo- (triptofano), -CH₂NH₂ (ácido 2,3-diaminopropanoico), y -(CH₂)₂NH₂ (ácido 2,4-diaminobutanoico); R⁸ representa hidrógeno o un grupo seleccionado entre: C₁₋₃-alquilo, C₁₋₃-haloalquilo, C₂₋₃-hidroxialquilo, C₃₋₄-cicloalquilo, (C₃₋₄-cicloalquil)-(C₁₋₃-alquilo)- y (C₁₋₃-alcoxi)-(C₂₋₃-alquilo)-; o un N-óxido, una sal, un tautómero o un estereoisómero de dicho compuesto, o una sal de dicho N-óxido, tautómero o estereoisómero.