Patent AR-095631-A1 (AR)
Title: Composición farmacéutica que comprende un activador ampk y un agente de serotonergico y métodos de uso
Inventor: CHIEN CHEN
IPC: A61P3/00
Filed: 2014-03-17
Abstract: Una combinación de ciertos fármacos conocidos que tiene efectos sinérgicos en el tratamiento del síndrome metabólico y otras enfermedades. Composición farmacéutica que comprende: (1) una cantidad terapéuticamente eficaz de un primer agente que es un activador de AMPK, y (2) una cantidad terapéuticamente eficaz de un segundo agente que posee o conserva actividad de serotonina. Una composición preferida comprende clorhidrato de metformina y melatonina. Métodos para el uso de dichas composiciones para el tratamiento del síndrome metabólico, enfermedades hiperproliferativas que incluyen al cáncer, y otras enfermedades y condiciones. Reivindicación 2: La composición farmacéutica de la reivindicación 1 donde el activador de AMPK se selecciona entre el grupo que consiste en: (1) metformina; (2) fenformina; (3) buformina; (4) AICAR; (5) una tienopiridona; (6) resveratrol; (7) nootkatona; (8) tiazol; (9) adiponectina; (10) 2-desoxiglucosa; (11) AAPDs; (12) polipéptidos variantes de adiponectina; (13) catequinas; (14) ácido linoleico conjugado trans-10, cis-12; (15) un compuesto relacionado con coridalina que se selecciona entre el grupo que consiste en: coridalina, corlumidina, (+)-corlumidina, coripalmina, 14R-(+)-coripalmina, tetrahidropalmatina, 14R-(+)-tetrahidropalmatina, 14R,13S-(+)-coridalina, bicuculina, d-(+)-bicuculina, egenina, y +-egenina; (16) una ditioltiona; (17) un inhibidor o antagonista de la subunidad catalítica de la proteína quinasa dependiente de ADN (DNA-PKcs); (18) un ARN de interferencia pequeño (ARNip) que puede inhibir la expresión y/o traducción de DNA-PKcs; (19) un fibrato que se selecciona entre el grupo que consiste en: bezafibrato, ciprofibrato, fenofibrato, clofibrato, y gemfibrozil; (20) GW2974 (N4-(1-bencil-1H-indazol-5-il)-N6,N6-dimetil-pirido-[3,4-d]-pirimidina-4,6-diamina); (21) honokiol; (22) leptina; (23) LKB1 (serina/treonina quinasa 11); (24) obovatol (4,5-dialil-2,3-dihidroxibifenil éter); (25) una tiazolidinadiona que se selecciona entre el grupo que consiste en: pioglitazona y tiazolidinadionas relacionadas, que incluyen: rosiglitazona y maleato de rosiglitazona, (26) un péptido variante de adiponectina con una o más mutaciones en las posiciones de los aminoácidos 109 - 229 respecto de la adiponectina de tipo salvaje y con un incremento de la solubilidad de por lo menos tres veces en comparación con la adiponectina de tipo salvaje, (27) un compuesto butirato que se selecciona entre una sal butirato y un éster butirato, y (28) un derivado de quinoxalinadiona, y las sales, solvatos, análogos, congéneres, bioisósteros, productos de hidrólisis, metabolitos, precursores, y profármacos de los mismos. Reivindicación 3: La composición farmacéutica de la reivindicación 2 donde el activador de AMPK se selecciona entre el grupo que consiste en: metformina, fenformina, buformina, AICAR, tienopiridonas, resveratrol, nootkatona, tiazol, adiponectina, tiazolidinadionas, rosiglitazona, pioglitazona, ditioltionas, y las sales, solvatos, análogos, congéneres, bioisósteros, productos de hidrólisis, metabolitos, precursores, y profármacos de los mismos. Reivindicación 8: La composición farmacéutica de la reivindicación 7 donde el segundo agente es melatonina o una sal de la misma. Reivindicación 9: La composición farmacéutica de la reivindicación 1 donde el segundo agente es un compuesto serotoninérgico. Reivindicación 10: La composición farmacéutica de la reivindicación 9 donde el compuesto serotoninérgico se selecciona entre el grupo que consiste en: (a) inhibidores del transporte de serotonina; (b) moduladores del receptor de serotonina 2C; (c) inhibidores de reabsorción de serotonina, (d) inhibidores de reabsorción de serotonina y norepinefrina, (e) antagonistas de serotonina y dopamina, (f) inhibidores de la reabsorción de monoamina, (g) inhibidores de la aldosa reductasa a base de piridazinona, (h) estimulantes de los receptores de serotonina, (i) estimulantes de la síntesis de serotonina, (j) agonistas de serotonina, (k) antagonistas del receptor de serotonina 1A, y (I) metabolitos de serotonina.