Patent AR-081182-A1 (AR)
Title: Heterobiaril-ciclohexil-tetraazabenzo[e]azulenos
Inventor: DOLENTE COSIMO
Filed: 2011-04-25
Abstract: Los compuestos según la presente actúan como moduladores del receptor de la V1a y en particular como antagonistas del receptor de la V1a, la presente se refiere además a su obtención, a las composiciones farmacéuticas que los contienen y a su utilización como medicamentos. Los compuestos activos de la presente son útiles como agentes terapéuticos que actúan a nivel periférico y central en estados patológicos tales como la dismenorrea, disfunción sexual masculina o femenina, hipertensión, fallo cardíaco crónico, secreción inapropiada de vasopresina, cirrosis hepática, síndrome nefrótico, ansiedad, trastornos depresivos, trastorno obsesivo-compulsivo, trastornos del espectro autista, esquizofrenia y conducta agresiva. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en la que R1 se elige entre el grupo formado por: i) H, ii) -alquilo C1-6, sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, iii) -S(O)2-alquilo C1-6, cuyo alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, iv) -C(O)-alquilo C1-6, cuyo alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, v) -C(O)O-alquilo C1-6, cuyo alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, vi) cicloalquilo, sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, vii) S(O)2-(CH2)q-NRiRii, en el que q es el número 0 ó 1, Ri y Rii con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por H y alquilo C1-6, o Ri y Rii junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos individualmente entre N, O y S, y dicho heterociclilo está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por oxo, halógeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, viii) -(CH2)r-NRiiiRiv, en el que r es el número 1, 2 ó 3, Riii y Riv con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por H y alquilo C1-6, o Riii y Riv junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos individualmente entre N, O y S, y dicho heterociclilo está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por oxo, halógeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, y ix) -C(O)(CH2)s-NRvRvi, en el que s es el número 1, 2 ó 3, Rv y Rvi con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por H y alquilo C1-6, o Rv y Rvi junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos individualmente entre N, O y S, y dicho heterociclilo está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por oxo, halógeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; R2 es halógeno; R3 es heterobiarilo, sin sustituir o sustituido por 1 - 5 sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno-alquilo C1-6, halógeno-alcoxi C1-6 e hidroxi-alquilo C1-6; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.