Patent AR-061229-A1 (AR)
Title: Imidazopirazinas como inhibidores de la proteina quinasa
Filed: 2007-06-05
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de formula 1 o su sal, solvato, éster o profármaco aceptable para uso farmacéutico, donde: R se selecciona del grupo formado por H, halo, amino, alquilo, arilo, heteroarilo, heteroarilalquil-, cicloalquilo, cicloalquilalquil-, cicloalquenilo, cicloalquenilalquil-, arilalquil-, heterociclilo, heterociclilalquil-, heterociclenilo, heterociclenilalquil-, alquenil-, alquinil-, y -CN, donde cada uno de dicho alquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo puede estar no sustituido u opcionalmente sustituido en forma independiente con una o más porciones las cuales pueden ser iguales o diferentes, siendo cada porcion seleccionada independientemente entre halo, ciano, -N(R14R15), -C(O)- N(R14R15) y -N(R14)C(O)R15; R1 se selecciona del grupo formado por H, alquilo, arilo, arilalquil-, heteroarilo, heteroarilalquil-, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilalquil-, heterociclilo, heterociclilalquil-, heterociclenilo, heterociclenilalquilo, y -C(O)-N(R14R15), donde cada uno de dicho alquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo puede estar no sustituido u opcionalmente sustituido en forma independiente con una o más porciones las cuales pueden ser iguales o diferentes siendo cada porcion seleccionada independientemente entre halo, alquilo, arilo, ciano, -OR14, -SR14, -S(O)R14, -S(O2)R14, -N(R14R15), -C(O)O-alquilo, -C(O)-N(R14R15), -N(R14)S(O2)R15, y -N(R14)C(O)R15; R2 se selecciona del grupo formado por H, halo, amino, alquilo, arilo, heteroarilo, heteroarilalquil-, cicloalquilo, cicloalquilalquil-, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilalquil-, heterociclilo, heterociclilalquil-, heterociclenilo, heterociclenilalquilo, alquenito, alquinilo, y -CN, donde cada uno de dicho alquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo puede estar no sustituido u opcionalmente sustituido en forma independiente con una o más porciones las cuales pueden ser iguales o diferentes siendo cada porcion seleccionada independientemente entre halo, alquilo, ciano, -N(R14R15), -C(O)-N(R14R15) y -N(R14)C(O)R15; R3 se selecciona del grupo formado por H, alquilo, amino, arilo, heteroarilo, heteroarilalquil-, cicloalquilo, cicloalquilalquil-, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilalquil-, heterociclilo, heterociclilalquil-, heterociclenilo, heterociclenilalquilo, alquenilo, alquinilo, -C(O)-N(R14R15) y -CN, donde cada uno de dicho alquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo y cicloalquilo puede estar no sustituido u opcionalmente sustituido en forma independiente con una o más porciones las cuales pueden ser iguales o diferentes siendo cada porcion seleccionada independientemente entre halo, alquilo, ciano, -N(R14R15), - C(O)-N(R14R15) y -N(R14)C(O)R15; X se selecciona del grupo formado por un enlace covalente, -C(O)-NR14, -S(O2)N(R14)-, -N(R14)-C(O)-N(R15), -C(O)-O-, -O-C(O)-, -O-C(O)-N(R14)-, -N(R14)-, -C(R14R15)-, -O-, -S-, -S(O)-, y -S(O2)-;o la porcion ?-x-R4 es ?-C(R14R15)n1-C(O)-NR14, donde n1 es 1- 3; R4 se selecciona del grupo formado por alquilo, -C(O)O-alquilo, heterociclilo, arilo, y amino, donde cada uno de dicho alquilo, arilo y heterociclilo puede estar no sustituido u opcionalmente sustituido en forma independiente con una o más porciones las cuales pueden ser iguales o diferentes siendo cada porcion seleccionada independientemente entre halo, alquilo, ciano, -N(R14R15), -C(O)-N(R14R15), -S(O2)-N(R14R15), -S(O)-N(R14R15), -N(R14)C(O)R15, -C(O)O-alquilo, -O(CO)O-alquilo, -C(O)O-arilo, -C(O)O-heteroarilo, -OR14, -SR14, -O-CO-N(R14R15)- y -N(R14)-CO-N(R14R15); R6 es H, alquilo, cicloalquilo o arilo, donde cada uno de dicho alquilo, arilo y cicloalquilo puede estar no sustituido u opcionalmente sustituido en forma independiente con una o más porciones las cuales pueden ser iguales o diferentes, siendo cada porcion seleccionada independientemente entre halo, alquilo, ciano, acilo, hidroxialquilo, trifluormetilo, -alcoxi, - OCF3, -CF3, dialquilamino-, alquiltio-, alquilsulfonil-, dialquilaminosulfonil-, -NO2, -C(O)O-alquilo, -O(CO)O-alquilo, -C(O)O-arilo, y -C(O)O-heteroariio; R7 es H, alquilo, cicloalquilo o arilo donde cada uno de dicho alquilo, arilo y cicloalquilo puede estar no sustituido u opcionalmente sustituido en forma independiente con una o más porciones tas cuales pueden ser iguales o diferentes, siendo cada porcion seleccionada independientemente entre halo, alquilo, ciano, acilo, hidroxialquilo, trifluormetilo, -alcoxi, -OCF3, -CF3, dialquilamino-, alquiltio-, alquilsulfonil-, dialquilaminosulfonil-, -NO2, -C(O)O-alquilo, -O(CO)O-alquilo, -C(O)O-arilo, y -C(O)O-heteroarilo; y R14 y R15 pueden ser iguales o diferentes, cada uno se selecciona independientemente del grupo formado por H, alquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, acilo, halo, hidroxialquilo, trifluormetilo, -OR6, -OCF3, -N(R6R7), -SR6, -S(O2)R6, -CN, -S(O2)N(R6R7) y -NO2, donde cada uno de dicho alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo puede estar no sustituido u opcionalmente sustituido en forma independiente con una o más porciones las cuales pueden ser iguales o diferentes siendo cada porcion seleccionada independientemente entre halo, alquilo, ciano, acilo, hidroxialquilo, trifluormetilo, -OR6, -OCF3, -CF3, -N(R6R7), -SR6, -S(O2)R6, -S(O2)N(R6R7), -NO2, -C(O)O-alquilo, -O(CO)O-alquilo, -C(O)O-arilo, y -C(O)O-heteroarilo; con la condicion de que la presente excluya a los siguientes de formulas (2).