Patent SV-2001000298-A (SV)
Title: Carboxamidas de pirimidina utiles como inhibidores de isozimas pde4 ref. pc10698arms/bb
Inventor: CHAMBERS ROBERT JAMES
IPC: C07D409/12
Filed: 2001-01-31
Abstract: SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA SIGUIENTE: VER FORMULA, EN LA QUE J ES 0 ó 1; K ES 0 ó 1; M ES 0 ó 1; N ES 0 ó 1; W ES -O-; -S(=O)T-, EN EL QUE T ES O, 1 ó 2; o -N(R3)-; EN EL QUE R3 ES -H; - ALQUILO (C1-C3); -OR12; FENILO; O BENCILO; RC Y RD TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE RA Y RB SALVO PORQUE AL MENOS UNO DE RC Y RD DEBE SER -H, ZA ES (A) UN GRUPO HETEROCICLICO (C3-C9) SATURADO O INSATURADO, FUSIONADO O ABIERTO, CICLICO O BICICLICO, SELECCIONADO ENTRE FURANILO, TIENILO, PIRROLILO, PIRROLIDINILO, OXAZOLILO, ISOXAZOLILO, TIAZOLILO, ISOTIAZOLILO, MORFOLINILO, PIRAZOLILO, OXADIAZOLILO, TIADIAZOLILO, IMIDAZOLILO, PIRAZINILO, PIRIMIDINILO, PIRIDAZINILO, PIPERIDINILO, PIPERAZINILO, TRIAZOLILO, TETRAZOLILO,2,3-BENZOFURANILO, 2,3-DIHIDROBENZOFURANILO, 1,3-DIHIDROISOBENZOFURANILO, BENZO [B]TIENILO, INDOLILO, INDOLINILO, ISOINDOLINILO, 2H-1-BENZOPIRANILO, 4H-1-BENZOPIRANILO, 1H-2-BENZOPIRANILO, CROMANILO, ISOCROMANILO, QUINOLEILO, ISOQUINOLEILO, 1,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLEILO, 1,2,3,4-TETRAHIDROISOQUINOLEILO, QUINUCLIDINILO, AZABICICLO [3.3.0] OCTANILO, 1,3-BENZODIOXOLILO, 3H-2,1-BENZOXATIOLILO, BENZOXAZOLILO, 1-2-BENZOISOXAZOLILO, 2,1-BENZOISOXAZOLILO, 1,2-BENZODITIOLILO, 1,3-BENZODITIOLILO, BENZOTIAZOLILO, 1,2-BENZOISOTIAZOLILO, BENZOIMIDAZOLILO, INDAZOLILO, 1, 4- BENZODIOXANILO, 4H-3,1- BENZOXAZINILO, 2H-1,4-BENZOXAZINILO, 1,4-BENZOTIAZINILO, 1,2-BENZOTIAZINILO, QUINAZOLINILO, QUINOXALINILO, QUINOXALINILO, FTALAZINILO, CINNOLINILO, 1,2,3-BENZOTIADIAZOLILO, 2H-1,2,4-BENZOTIADIAZILINILO, 2H-1,2,4-BENZOXADIAZINILO, BENZOXATRIAZINILO, 1,2,3-BENZOTRIAZINILO, 1,2,4-BENZOTRIAZINILO Y BENZOTETRAZINILO; O ZA ES (B) UN RESTO CICLOALQUILO (C3-C7) MONOCICLICO; UN RESTO CICLOALQUENILO (C5-C7) MONOCICLICO QUE ES UN MIEMBRO SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSISTE EN CICLOPENTENILO, CICLOHEXENILO Y CICLOHEPTENILO; O UN RESTO CICLOALQUILO (C7-C10) O CICLOALQUENILO (C7-C10) BICICLICO QUE ES UN MIEMBRO SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSISTE EN NORBORNANILO, NORBORNENILO, BICICLO [2.2.2] OCTANILO, BICICLO- [3.2.1] OCTANILO, BICICLO [3.3.0] OCTANILO, BICICLO (2.2.2) OCT- 5 - ENILO, BICICLO (2.2.2) OCT - 7 - ENILO, BICICLO (3.3.1) NONANILO, CICLODECANILO Y ADAMANTANILO; EN EL QUE DICHOS RESTOS CICLOALQUILO MONOCICLICOS Y BICICLICOS ESTAN SUSTITUIDOS CON 0-3 R16; o ZA ES (C) FENILO O PIRIDILO SUSTITUIDO CON DE 0 A 3 SUSTITUYENTES R4; EN EL QUE R4 ES -F, -CL, -CN, -OR12, -S(=0)P R12, -C(=0) OR12, -OC(=0) R12, -NO2, -C(=0) NR12 R13, -NR12 R13, -NR14 C(=0) R12, -NR14c(=0) OR12, -NR14 S(=0)P R12, -S(=0)P NR12 R13, -ALQUILO (C1 - C4), FENILO, BENCILO, O UN RESTO HETEROCICLO; Y E ES -H, -F, -CL, -CN, -OR12, ALQUILO (C1 - C4), HIDROXIALQUILO (1 - C4), -CF3, -NO2, -NR12 R13, -NR12 S(=0)2 R13, O -S(=0)2 NR12 R13.SE DESCRIBE TAMBIEN UN METODO PARA TRATAR A UN SUJETO QUE PADECE UNA ENFERMEDAD, TRASTORNO O ESTADO MEDIADO POR LA ISOZIMA PDE4, MEDIANTE EL QUE SE REGULA LA ACTIVACION Y LA DESGRANULACION DE EOSINOFILOS, QUE COMPRENDE ADMINISTRAR UNA CANTIDAD TERAPEUTICAMENTE EFICAZ DE UN COMPUESTO COMO EL ANTERIORMENTE DESCRITO. SE DESCRIBE ADEMAS LA UTILIDAD DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA TRATAR ENFERMEDADES Y ESTADOS INFLAMATORIOS, RESPIRATORIOS Y ALERGICOS, ESPECIALMENTE EL ASMA; LA ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA (COPD), INCLUYENDO LA BRONQUITIS CRONICA, EL ENFISEMA Y LA BRONQUIECTASIA; LA RINITIS CRONICA; Y LA SINUSITIS CRONICA.