Patent AR-070753-A1 (AR)
Title: Ciclopropilfenil) feniloxamidas procedimiento para su preparacion, su uso como medicamentos y composiciones farmaceuticas
Filed: 2008-09-18
Abstract: La presente se refiere a (ciclopropilfenil)feniloxamidas y sus sales fisiologicamente toleradas. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en donde los significados son R1, R2, R3, R4, R5, son, de manera independiente entre sí, H, F, CI, Br, CN, CF3, OH, OCF3, OCHF2, SCH3, SCF3, fenilo, O-fenilo, COOH, COO-alquilo C1-6, CO-alquilo C1-6, alquilo C1-6, O-alquilo C1-6, OBn, SO2-alquilo C1-4, SO3H, SO2NR9R10, NR9R10 o SO2-N-piperidinilo, en donde alquilo y fenilo pueden estar sustituidos una o varias veces con R12; R7, R8, son, de manera independiente entre sí, H o alquilo C1-6; m es 0, 1, 2, 3 o 4; R6 es OH, F, CI, Br, CN, OCH3, OCF3, CH3, CF3, alquilo C1-6 o O-alquilo C1-6, en donde alquilo puede estar sustituido una o más veces con OH, F, CI, Br o CN; R9, R10, son, de manera independiente entre sí, H, alquilo C1-6 o fenilo, donde alquilo puede estar sustituido una o varias veces con F, CI o Br, y fenilo puede estar sustituido una o varias veces con R6; R11 es F, CI, Br, CN, OH, O-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o NR9R10; R12 es F, CI, Br, CN, OH, O-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, NR9R10, COOH, COO-alquilo C1-4, SCH3, SCF3, SO2-alquilo C1-4, SO3H o SO2NR9R10; y sus sales fisiologicamente toleradas. Reivindicacion 6: Un producto farmacéutico que comprende uno o más de los compuestos segun una o más de las reivindicaciones 1 a 3 y al menos un ingrediente activo adicional. Reivindicacion 7: El producto farmacéutico segun la reivindicacion 6, que comprende, como ingrediente activo adicional, uno o más antidiabéticos, ingredientes activos hipoglucémicos, inhibidores de HMGCoA reductasa, inhibidores de absorcion de colesterol, agonistas de PPAR g, agonistas de PPAR a, agonistas de PPAR a/g, agonistas de PPAR d, fibratos, inhibidores de MTP, inhibidores de absorcion de ácido biliar, inhibidores de CETP, adsorbentes polímeros de ácido biliar, inductores del receptor de LDL, inhibidores de ACAT, antioxidantes, inhibidores de lipoproteína lipasa, inhibidores de ATP-citrato liasa, inhibidores de escualeno sintetasa, antagonistas de lipoproteína (a), agonistas del receptor de HM74A, inhibidores de lipasa, insulinas, sulfonilureas, biguanidas, meglitinidas, tiazolidinadionas, inhibidores de a-glucosidasa, ingredientes activos que actuan sobre el canal de potasio dependiente de ATP de las células b, inhibidores de glucogeno fosforilasa, antagonistas del receptor de glucagon, activadores de glucocinasa, inhibidores de gluconeogénesis, inhibidores de fructosa-1,6-bisfosfatasa, moduladores del transportador de glucosa 4, inhibidores de glutamina-fructosa-6-fosfato amidotransferasa, inhibidores de dipeptidilpeptidasa IV, inhibidores de 11b-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1, inhibidores de proteína tirosina fosfatasa 1B, moduladores del transportador de glucosa dependiente de sodio 1 o 2, moduladores de GPR40, inhibidores de lipasa sensible a hormonas, inhibidores de acetil-CoA carboxilasa, inhibidores de fosfoenolpiruvato carboxicinasa, inhibidores de glucogeno sintasa cinasa-3 b, inhibidores de proteína cinasa C b, antagonistas del receptor de endotelina A, inhibidores de I kB cinasa, moduladores del receptor de glucocorticoides, agonistas de CART, agonistas de NPY, agonistas de MC4, agonistas de orexina, agonistas de H3, agonistas de TNF, agonistas de CRF, antagonistas de CRF BP, agonistas de urocortina, agonistas de b3, antagonistas del receptor de CB1, agonistas de MSH (hormona estimulante de melanocitos), agonistas de CCK, inhibidores de recaptacion de serotonina, compuestos serotoninérgicos y noradrenérgicos mixtos, agonistas de 5HT, agonistas de bombesina, antagonistas de galanina, hormonas del crecimiento, compuestos que liberan la hormona del crecimiento, agonistas de TRH, moduladores de la proteína desacoplante 2 o 3, agonistas de leptina, agonistas de DA, inhibidores de lipasa/amilasa, moduladores de PPAR, moduladores de RXR o agonistas de TR-b o anfetaminas. Reivindicacion 8: El uso de los compuestos segun una o más de las reivindicaciones 1 a 3 para la elaboracion de un medicamento para reducir la glucosa en la sangre. Reivindicacion 11: Un procedimiento para preparar un producto farmacéutico que comprende uno o más de los compuestos segun una o más de las reivindicaciones 1 a 3, que comprende mezclar el ingrediente activo con un vehículo farmacéuticamente apropiado y transformar esta mezcla en una forma adecuada de administrar.