Patent AR-091499-A1 (AR)
Title: Derivados de pirimidinonas, su preparacion y su aplicacion en terapeutica
Inventor: NICOLAS MUZET
IPC: C07D519/00
Filed: 2013-06-19
Abstract: Compuestos heterocíclicos derivados de pirimidinonas inhibidores del crecimiento parasitario. Su procedimiento de preparación y su aplicación en terapéutica. Reivindicación 1: Compuestos que responden a la fórmula (1) en la que: n representa 0 ó 1; Y representa un morfolino puente elegido entre los restos de formula (a), (b) ó (c); L representa un ligador -CH₂-CO- tal que la función carbonilo está unida al sustituyente R¹ o un alquilo C₁₋₂, estando dicho alquilo eventualmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre un grupo alquilo C₁₋₃ o un grupo hidroxi; R¹ representa: un grupo alquilo C₁₋₅ lineal, ramificado, cíclico o parcialmente cíclico, eventualmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre un grupo hidroxi, un grupo arilo o un grupo trifluorometilo; un grupo cicloalquilo C₃₋₆, eventualmente sustituido por un grupo hidroxi; un grupo arilo, eventualmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre: un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo -NH₂, un grupo urea de fórmula -NH-CO-NH-alquilo C₁₋₄, un grupo morfolino, un grupo de fórmula -SO₂-alquilo C₁₋₅, un grupo alcoxi C₁₋₅, estando dicho alcoxi eventualmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre: un átomo de halógeno, un grupo hidroxi o un grupo alcoxi C₁₋₅, un grupo -COR³ donde R³ representa un sustituyente elegido entre un grupo heterocicloalquilo, un grupo hidroxi, un grupo -CONR⁴R⁴ donde R⁴ y R⁴, son tal como se define más adelante, un grupo -NR⁴R⁴ donde R⁴ y R⁴, son tal como se define más adelante, un grupo heterocicloalquilo que comprende uno o dos heteroelementos elegidos entre un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno, un grupo heteroarilo eventualmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo C₁₋₃, un grupo hidroxi, un grupo -NH₂; un grupo heteroarilo, que comprende uno o varios heteroátomos elegidos entre un átomo de nitrógeno, un átomo de azufre y un átomo de oxígeno, eventualmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre: un átomo de halógeno, un grupo alquilo C₁₋₃, eventualmente sustituido por uno o varios átomos de halógeno, un grupo alcoxi C₁₋₅, eventualmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre un átomo de halógeno, un grupo cicloalquilo C₃₋₅, un grupo heteroarilo eventualmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo C₁₋₃, un grupo hidroxi, un grupo -NH₂, un grupo -NR⁵R⁵ donde R⁵ y R⁵, independientemente, idénticos o diferentes, representan un sustituyente elegido entre un átomo de hidrógeno, un grupo -CO₂-alquilo C₁₋₃, un grupo cicloalquilo C₃₋₅, un grupo alquilo C₁₋₃ lineal o ramificado, estando dicho grupo alquilo eventualmente sustituido por uno o varios grupos hidroxi; un grupo piridino que tiene dos grupos adyacentes unidos y formando junto con los dos carbonos que los soportan un heterociclo que comprende un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno; un grupo heterocicloalquilo que comprende uno o varios heteroátomos elegidos entre los átomos de oxígeno y de nitrógeno, dicho átomo de nitrógeno es eventualmente sustituido por un sustituyente elegido entre un grupo formilo, un grupo acetilo o un grupo -CO₂-alquilo C₁₋₄; un grupo -NR⁶R⁶ donde R⁶ y R⁶ diferentes, representan un grupo alquilo C₁₋₅ y un grupo alcoxi C₁₋₅; R² representa un átomo de hidrógeno cuando n representa 1 y un grupo metilo cuando n representa 0; R⁴ y R⁴, independientemente, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C₁₋₃; en el estado de base o de sal de adición a un ácido o a una base.