Patent AR-035685-A1 (AR)
Title: Derivados de isoxazolina, sus prodrogas, composiciones farmaceuticas que comprenden dichos compuestos, procesos para preparar dichas composiciones, uso de dichos compuestos para la fabricacion de medicamentos, uso de dichas composiciones para la fabricacion de medicamentos, procesos para la preparac
IPC: C07D261/20
Filed: 2002-02-20
Abstract: Derivado de isoxazolina de fórmula general (1), las sales de adición de base o ácido farmacéuticamente aceptable de los mismos, las formas estereoquímicamente isoméricas de los mismos y la forma N-óxido de los mismos, en donde: X es CH2, N-R7, S u O; R7 se selecciona entre el grupo de hidrógeno, alquilo, fenilo, fenilalquilo, alquilcarbonilo, alquiloxicarbonilo y mono- y dialquilaminocarbonilo; los grupos fenilo y alquilo son opcionalmente sustituidos con uno o más átomos halo; R1 y R2 son cada uno, independientemente entre sí, seleccionados entre el grupo de hidrógeno, hidroxi, ciano, halo, OSO2H, OSO2CH3, fenilo, fenilalquilo, alquiloxi, alquiloxialquiloxi, alquiloxialquiloxialquiloxi, tetrahidrofuraniloxi, alquilcarboniloxi, alquiltio, alquiloxialquilcarboniloxi, piridinilcarboniloxi, alquilcarboniloxialquiloxi, alquiloxicarboniloxi, alqueniloxi, alquenilcarboniloxi y mono- y dialquilaminoalquiloxi; los radicales alquilo y arilo son opcionalmente sustituidos con uno o más átomos halo o hidroxi o grupos amino; o R1 y R2 se pueden tomar juntos para formar un radical bivalente -R1-R2- seleccionado entre el grupo de -CH2-CH2-O-, -O-CH2-CH2-,-O-CH2-O-, CH2-O-CH2- y -O-CH2-CH2-O-; a y b son asimétricos; (CH2)m es una cadena hidrocarburo recta de átomos de carbono m; m es un entero que varía desde 1 a 4; Pir es un radical opcionalmente sustituido de acuerdo con cualquiera de fórmula (2S). (2b) o (2c), en donde: cada R8 es independientemente entre sí, seleccionado entre el grupo de hidrógeno, hidroxi, amino, nitro, ciano, halo y alquilo; n es un entero de que varía desde 1 a 5; R9 se selecciona entre el grupo de hidrógeno, alquilo y formilo; y R3 representa un sistema de anillo homocíclico o heterocíclico, aromático, opcionalmente sustituido, junto con una cadena hidrocarburo opcionalmente sustituida y parcial o completamente hidrogenada de 1 a 6 átomos de largo, con la cual dicho sistema de anillo está unido al radical Pir, y la cual puede contener uno o más heteroátomos seleccionados entre el grupo de O, N y S. Dichos compuestos han demostrado sorprendentemente poseer una actividad inhibitoria de la reabsorción de serotonina (5-HT), en combinación con actividad adicional antagonista de adrenoreceptor alfa2, y muestra una fuerte actividad antidepresiva, sin ser sedantes. Estos compuestos además son adecuados para el tratamiento de pacientes con trastornos de ansiedad y trastornos del peso corporal. También se dan a conocer: prodrogas de dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, procesos para preparar dichas composiciones, el uso de dichos compuestos para la fabricación de medicamentos, el uso de dichas composiciones para la fabricación de medicamentos, procesos para la preparación de dichos compuestos, e intermediarios útiles en la preparación de dichos compuestos.