Patent ES-2527567-T3 (ES)
Title: Inhibidores de la actividad de Akt
Inventor: KELLY MICHAEL J
IPC: C07D471/14
Filed: 2007-12-03
Granted: 2015-01-26
Abstract: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula A:**Fórmula** donde: E, F, G, H, I, J, K, L y M se seleccionan independientemente entre: C o N, donde cada E, F, G, H, I, J, K, L y M están opcionalmente sustituidos con R1; a es 0 o 1; b es 0 o 1; m es 0, 1 o 2; p es independientemente 0, 1,2, 3, 4 o 5; El anillo Y es cicloalquilo (C4-C7), dicho cicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre: alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), CO2H, halo, CN, OH y NH2; El anillo Z se selecciona entre: cicloalquilo (C3-C8), arilo, heteroarilo y heterociclilo; R1 se selecciona entre: H, oxo, (C>=O)aOb alquilo (C1-C)10, arilo (C>=O)aOb, (C>=O)aOb alquenilo (C2-C10), (C>=O)aOb alquinilo (C2-C10), CO2H, halo, OH, Ob perfluoroalquilo (Cr-C6), (C>=O)aNR7R8, CN, (C>=O)aOb cicloalquilo (C3-C8), S(O)mNR7R815 , SH, S(O)m-alquilo (C1-C10) y (C>=O)aOb-heterociclilo, dichos alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo y heterociclo se sustituyen opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre R6; R2 se selecciona independientemente entre: oxo, (C>=O)aOb alquilo (C1-C10), arilo (C>=O)aOb, (C>=O)aOb alquenilo (C2-C10), (C>=O)aOb alquinilo (C2-C10), CO2H, halo, OH, Ob perfluoroalquilo (Cr-C6), (C>=O)aNR7R8, CN, (C>=O)aOb cicloalquilo (C3-C8), SH, S(O)mNR7R8, S(O)m-alquilo (C1-C10) y (C>=O)aOb-heterociclilo, dichos alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo y heterociclo se sustituyen opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre R6; R6 es: (C>=O)aOb alquilo C1-C10, arilo (C>=O)aOb, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, heterociclilo (C>=O)aOb, CO2H, halo, CN, OH, perfluoroalquilo ObC1-C6, Oa(C>=O)bNR7R8, oxo, CHO, (N>=O)R7R8, S(O)mNR7R8, SH, S(O)m-alquilo (C1-C10) o (C>=O)aOb cicloalquilo C3-C8, dichos alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo y cicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R6a; R6a se selecciona entre: (C>=O)aOb alquilo (C1-C)10, Oa perfluoroalquilo (C1-C3), alquileno (C0-C6)-S(O)mRa, SH, oxo, OH, halo, CN, alquenilo (C2-C10), alquenilo (C2-C10), cicloalquilo (C3-C6), alquilen-(C0-C6)-arilo, alquilen-(C0-C6)-heterociclilo, alquilen (C0-C6)-N(Rb)2, C(O)Ra, alquilen (C0-C6)-CO2Ra, C(O)H, y alquilen (C0-C6)-CO2H, dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo y heterociclo se sustituyen opcionalmente con hasta tres sustituyentes seleccionados entre Rb OH, alcoxi (C1-C6), halógeno, CO2H, CN, Oa(C>=O)b alquilo (C1-C6), oxo, y N(Rb)2; R7 y R8 se seleccionan independientemente entre: H, (C>=O)aOb alquilo (C1-C)10, (C>=O)aOb cicloalquilo (C3-C8), arilo (C>=O)aOb, heterociclilo (C>=O)aOb, alquenilo (C2-C10), alquenilo (C2-C10), SH, SO2Ra y (C>=O)aNRb 2, dichos alquilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre R6a o R7 y R8 35 se pueden tomar junto al nitrógeno al cual se unen para formar un heterociclo monocíclico o bicíclico con 3-7 miembros en cada anillo y que contiene opcionalmente, además del nitrógeno, uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O y S, dicho heterociclo monocíclico o bicíclico sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre R6a; Ra es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), arilo o heterociclilo; y Rb es independientemente: H, alquilo (C1-C6), arilo, heterociclilo, cicloalquilo (C3-C6), (C>=O)aOb alquilo (C1-C)6 o S(O)mRa, o una sal, un estereoisómero o un tautómero farmacéuticamente aceptables del mismo.