Patent AR-110796-A2 (AR)
Title: Derivados de bencilbenceno
IPC: C07H7/04
Filed: 2018-02-06
Abstract: Un compuesto que es de la fórmula (1), en donde V es un miembro seleccionado del grupo formado por oxígeno; azufre; SO; SO₂; y un enlace simple; W es un miembro seleccionado del grupo formado por alquileno C₁₋₆, alquenileno C₂₋₆, alquinileno C₂₋₆, cicloalquileno C₃₋₁₀, cicloalquenileno C₅₋₁₀ y (cicloalquileno C₃₋₁₀)(alquileno C₁₋₆) donde la porción cicloalquileno C₃₋₁₀ se une a V y la porción alquileno C₁₋₆, se une a X, y donde los grupos o porciones alquileno, alquenileno, alquinileno, cicloalquileno y cicloalquenileno opcionalmente están parcial o totalmente fluorados y están opcionalmente mono- o disustituidos con sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por cloro, hidroxi, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, cicloalquilo C₃₋₆, cicloalquiloxi C₃₋₆, cicloalquenilo C₅₋₁₀ o cicloalqueniloxi C₅₋₁₀, y en los grupos o porciones cicloalquileno y cicloalquenileno, uno o dos grupos metileno están opcionalmente reemplazados, independientemente entre sí, por O, S, CO, SO, SO₂ o NRᵇ, y uno o dos grupos metino están opcionalmente reemplazados por N; X es un miembro seleccionado del grupo formado por oxígeno; azufre; SO; o SO₂; Y es un miembro seleccionado del grupo formado por hidrógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, cicloalquenilo C₅₋₁₀, (cicloalquil C₃₋₁₀)alquilo C₁₋₄, (cicloalquenil C₅₋₁₀)alquilo C₁₋₃, (cicloalquil C₃₋₁₀)alquenilo C₂₋₄, cicloalquilidenmetilo C₃₋₆, (cicloalquenil C₅₋₁₀)alquenilo C₂₋₄, (alquiloxi C₁₋₄)alquilo C₁₋₃, (alqueniloxi C₂₋₄)alquilo C₁₋₃, (cicloalquiloxi C₃₋₁₀)alquilo C₁₋₃, (cicloalqueniloxi C₅₋₁₀)alquilo C₁₋₃, (amino)alquilo C₁₋₃, (alquilamino C₁₋₄)alquilo C₁₋₃, di-(alquilamino C₁₋₃)alquilo C₁₋₃, (alquil C₁₋₆)carbonilalquilo C₁₋₃, (alquenil C₂₋₆)carbonilalquilo C₁₋₃, (alquinil C₂₋₆)carbonilalquilo C₁₋₃, (arilcarbonil)alquilo C₁₋₃, (heteroarilcarbonil)alquilo C₁₋₃, (alquilsulfonil C₁₋₆)alquilo C₁₋₃, (alquenilsulfonil C₂₋₆)alquilo C₁₋₃, (alquinilsulfonil C₂₋₆)alquilo C₁₋₃, (arilsulfonil)alquilo C₁₋₃, (heteroarilsulfonil)alquilo C₁₋₃, (alquil C₁₋₆)aminocarbonilalquilo C₁₋₃, (alquenil C₂₋₆)aminocarbonilalquilo C₁₋₃, (alquinil C₂₋₆)aminocarbonilalquilo C₁₋₃, (arilaminocarbonil)alquilo C₁₋₃, (heteroarilaminocarbonil)alquilo C₁₋₃, (alquil C₁₋₆)carbonilo, (alquenil C₂₋₆)carbonilo, (alquinil C₂₋₆)carbonilo, arilcarbonilo, heteroarilcarbonilo, (alquil C₁₋₆)sulfonilo, (alquenil C₂₋₆)sulfonilo, (alquinil C₂₋₆)sulfonilo, arilsulfonilo o heteroarilsulfonilo; donde los grupos o porciones alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo y cicloalquenilo opcionalmente están parcial o totalmente fluorados y opcionalmente están mono- o disustituidos con sustituyentes independientemente seleccionados del grupo formado por cloro, hidroxi, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, cicloalquilo C₃₋₆, cicloalquiloxi C₃₋₆, cicloalquenilo C₅₋₁₀, cicloalqueniloxi C₅₋₁₀, y NRᵇRᶜ, y en los grupos o porciones cicloalquilo y cicloalquenilo uno o dos grupos metileno están opcionalmente reemplazados, independientemente entre sí, por O, S, CO, SO, SO₂ o NRᵇ, y uno o dos grupos metino están opcionalmente reemplazados por N, donde el heterociclo formado por dicho reemplazo opcional no es heteroarilo, y donde cuando V es un miembro seleccionado del grupo formado por oxígeno, azufre o un enlace simple y W es alquileno C₁₋₆, entonces Y no es hidrógeno, o alquilo C₁₋₆, y cuando V es oxígeno, W es cicloalquileno C₃₋₁₀ y X es oxígeno, entonces Y es diferente de hidrógeno, alquilo C₁₋₆, o trifluorometilo, y cuando V es un enlace simple y W es un miembro seleccionado a partir del grupo formado por alquenileno C₂₋₆, alquinileno C₂₋₆, cicloalquileno C₃₋₁₀ y cicloalquenileno C₅₋₁₀, entonces Y no es hidrógeno, alquilo C₁₋₆ o (cicloalquil C₃₋₁₀)alquilo C₁₋₄; y cuando V es un miembro seleccionado del grupo formado por oxígeno, azufre, SO o SO₂, W es un miembro seleccionado a partir del grupo formado por alquenileno C₂₋₆ o alquinileno C₂₋₆, e Y es un miembro seleccionado a parir del grupo formado por cicloalquilo C₃₋₁₀ o cicloalquenilo C₅₋₁₀, entonces X también puede representar un enlace simple; u opcionalmente X es NRᵃ e Y es un miembro seleccionado a partir del grupo formado por alquilsulfonilo C₁₋₆, alquenilsulfonilo C₂₋₆, alquinilsulfonilo C₂₋₆, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, alquilsulfinilo C₁₋₆, arilsulfinilo, heteroarilsulfinilo, (alquil C₁₋₆)carbonilo, (alquenil C₂₋₆)carbonilo, (alquinil C₂₋₆)carbonilo, arilcarbonilo, heteroarilcarbonilo, (alquil C₁₋₆)aminocarbonilo, (alquenil C₂₋₆)aminocarbonilo, (alquinil C₂₋₆)aminocarbonilo, arilaminocarbonilo, heteroarilaminocarbonilo, (alquilsulfonil C₁₋₆)alquilo C₁₋₃, (alquenilsulfonil C₂₋₆)alquilo C₁₋₃, (alquinilsulfonil C₂₋₆)alquilo C₁₋₃, (arilsulfonil)alquilo C₁₋₃, (heteroarilsulfonil)alquilo C₁₋₃, (alquilsulfinil C₁₋₆)alquilo C₁₋₃, (arilsulfinil)alquilo C₁₋₃, (heteroarilsulfinil)alquilo C₁₋₃, (alquil C₁₋₆)aminocarbonilalquilo C₁₋₃, (alquenil C₂₋₆)aminocarbonilalquilo C₁₋₃, (alquinil C₂₋₆)aminocarbonilalquilo C₁₋₃, (arilaminocarbonil)alquilo C₁₋₃ o (heteroarilaminocarbonil)alquilo C₁₋₃; donde las porciones alquilo, alquenilo y alquinilo opcionalmente están parcial o totalmente fluoradas, y cuando Rᵃ es un miembro seleccionado del grupo formado por H y (alquil C₁₋₄)carbonilo, entonces Y no es (alquil C₁₋₆)carbonilo ni arilcarbonilo; Z es un miembro seleccionado del grupo formado por oxígeno; azufre; SO; SO₂; 1,1-ciclopropileno; carbonilo; o metileno opcionalmente sustituido con uno a dos sustituyentes independientemente seleccionados entre halo, hidroxi, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆ y cicloalquiloxi C₃₋₆; R¹, R² y R³ son cada uno miembros independientemente seleccionados del grupo formado por hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, cicloalquenilo C₅₋₁₀, alquiloxi C₁₋₆, cicloalquiloxi C₃₋₁₀, ciano y nitro, donde los grupos o porciones alquilo y cicloalquilo están opcionalmente mono- o polisustituidos con flúor, o cuando R¹ y R² están unidos a dos átomos de C adyacentes, R¹ y R² están opcionalmente unidos para formar un puente de alquileno C₃₋₅, alquenileno C₃₋₅ o butadienileno, que opcionalmente está parcial o totalmente fluorado y esta opcionalmente mono- o disustituido con sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre cloro, hidroxi, alcoxi C₁₋₃ y alquilo C₁₋₃, y en donde uno o dos grupos metileno están opcionalmente reemplazados independientemente entre sí, por O, S, CO, SO, SO₂ o NRᵇ, y en donde uno o dos grupos metino están opcionalmente reemplazados por N; R⁴ y R⁵ son cada uno independientemente miembros seleccionados del grupo formado por hidrógeno, halo, ciano, nitro, hidroxi, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, alquiloxi C₁₋₃ o cicloalquiloxi C₃₋₁₀, donde los grupos o porciones alquilo y cicloalquilo opcionalmente están mono- o polisustituidos con flúor, o cuando R⁴ y R⁵ están unidos a dos átomos de C adyacentes, R⁴ y R⁵ están opcionalmente unidos para formar un puente de alquileno C₃₋₅, alquenileno C₃₋₅ o butadienileno, que opcionalmente está parcial o totalmente fluorado y opcionalmente está mono- o disustituido con sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados entre cloro, hidroxi, alcoxi C₁₋₆ y alquilo C₁₋₆, y donde uno o dos grupos metileno están opcionalmente reemplazados independientemente entre sí, por O, S, CO, SO, SO₂ o NRᵇ, y en donde uno o dos grupos metino están opcionalmente reemplazados por N; R⁶, R⁷, R⁸ y R⁹ son cada uno miembros independientemente seleccionados del grupo formado por hidroxi, (alquil C₁₋₁₈)carboniloxi, (alquil C₁₋₁₈)oxicarboniloxi, arilcarboniloxi, aril-(alquil C₁₋₃)carboniloxi, (cicloalquil C₃₋₁₀)carboniloxi, hidrógeno, halo, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquil C₃₋₁₀-alquilo C₁₋₃, cicloalquenil C₅₋₇-alquilo C₁₋₃, arilalquilo C₁₋₃, heteroaril-alquilo C₁₋₃, alquiloxi C₁₋₆, alqueniloxi C₂₋₆, alquiniloxi C₂₋₆, cicloalquiloxi C₃₋₇, cicloalqueniloxi C₅₋₇, ariloxi, heteroariloxi, cicloalquil C₃₋₇-alquiloxi C₁₋₃, cicloalquenil C₅₋₇-alquiloxi C₁₋₃, aril-alquiloxi C₁₋₃, heteroaril-alquiloxi C₁₋₃, aminocarbonilo, hidroxicarbonilo, (alquil C₁₋₄)aminocarbonilo, di-(alquil C₁₋₃)aminocarbonilo, (alquiloxi C₁₋₄)carbonilo, aminocarbonil-alquilo C₁₋₃, (alquil C₁₋₄)aminocarbonil-alquilo C₁₋₃, di-(alquil C₁₋₃)aminocarbonil-alquilo C₁₋₃, hidroxicarbonil-alquilo C₁₋₃, (alquiloxi C₁₋₄)carbonil-alquilo C₁₋₃, cicloalquiloxi C₃₋₇-alquilo C₁₋₃, cicloalqueniloxi C₅₋₇-alquilo C₁₋₃, ariloxi-alquilo C₁₋₃, heteroariloxi-alquilo C₁₋₃, alquilsulfoniloxi C₁₋₄, arilsulfoniloxi, aril-alquil C₁₋₃-sulfoniloxi, trimetilsililoxi, t-butildimetilsililoxi, o ciano; donde los grupos o porciones alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo y cicloalquenilo opcionalmente están parcial o totalmente fluorados y opcionalmente están mono- o disustituidos con sustituyentes independientemente seleccionados entre cloro, hidroxi, alcoxi C₁₋₃ y alquilo C₁₋₃, y en los grupos o porciones cicloalquilo y cicloalquenilo uno o dos grupos metileno están opcionalmente reemplazados independientemente entre sí, por NRᵇ, O, S, CO, SO o SO₂, y cuando Y es hidrógeno o alquilo C₁₋₆, entonces R⁸ y R⁹ son hidroxi; cada Rᵃ es un miembro independientemente seleccionado del grupo formado por H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆ o (alquil C₁₋₄)carbonilo, donde los grupos o porciones alquilo y cicloalquilo opcionalmente están parcial o totalmente fluorados; cada Rᵇ es un miembro independientemente seleccionado del grupo formado por H, alquilo C₁₋₄ o (alquil C₁₋₄)carbonilo, donde los grupos o porciones alquilo opcionalmente están parcial o totalmente fluorados; cada Rᶜ es un miembro independientemente seleccionado del grupo formado por H, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, CHRᵈRᵉ, SO₂Rᵈ, C(O)ORᵈ o C(O)NRᵈRᵉ, en donde los grupos alquilo y cicloalquilo opcionalmente están parcial o totalmente fluorados; y Rᵈ y Rᵉ cada uno independientemente representan H o alquilo C₁₋₆, en donde los grupos alquilo opcionalmente están parcial o totalmente fluorados; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.