Patent ES-2691252-T3 (ES)
Title: Macrólidos de biarilo con puente en 6,11
Inventor: KIM IN
IPC: C07D213/69
Filed: 2008-09-17
Granted: 2018-11-26
Abstract: Un compuesto representado por la fórmula (X): o una sal, éster, amida, fosfonamida o sulfonamida farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Ar1 se selecciona entre amino tiazol, amino pirazol, amino isoxazol, oxadiazol, amino oxadiazol, amino oxazol, 5- amino-1,2,4-tiadiazol, amino triazol o amino tetrazol sustituido o sin sustituir; y Ar2 se selecciona entre tiadiazol, oxadiazol, imidazol, tiazol, pirazol, oxazol, benceno, piridina, amino piridina, pirimidina o pirazina sustituida o sin sustituir; o Ar1 se selecciona entre amino piridina, amino pirimidina o amino pirazina sustituida o sin sustituir; y Ar2 se selecciona entre tiadiazol, oxadiazol, imidazol, tiazol, pirazol, oxazol, amino piridina, 2-piridina donde Ar1 está conectado en la posición 5, triazol, pirimidina o pirazina sustituida o sin sustituir; Cada uno de A y B se selecciona independientemente entre: (a) hidrógeno; (b) -R3 en donde R3 es -alquilo C1-C6, -alquenilo C2-C6 o -alquinilo C2-C6 sustituido o sin sustituir conteniendo cada uno 0, 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N; (c) -OR4 en donde R4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: (i) hidrógeno; (ii) arilo; arilo sustituido; heteroarilo; heteroarilo sustituido; (iii) -R3; y (iv) -R5, en donde R5 es -cicloalquilo C3-C12 sustituido y sin sustituir conteniendo cada uno 0, 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N; (d) -OC(O)R4; (e) -OC(O)NHR4; (f) -OC(O)OR4; (g) -NR8R9; en donde cada uno de R8 y R9 se selecciona independientemente entre R3; como alternativa, R8 y R9 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están conectados, forman un anillo de 3 a 10 miembros que puede contener opcionalmente una o más heterofunciones seleccionadas entre el grupo que consiste en: -O-, -NH-, -N(R4)-, -S(O)n-, en donde n >= 0, 1 o 2; (h) -NHC(O)R4; (i) -NHSO2R4; (j) -NHC(O)OR4; y (k) -NHC(O)NHR4; Como alternativa, A y B tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos se seleccionan entre: (a) C>=O; (b) C>=N-J-R11, en donde J está ausente, O, C(O), SO2, NH, NHC(O), NHC(O)NH o NHSO2; y donde R11 se selecciona independientemente entre halógeno, NO2 y R4; (c) C>=CH-J-R11; (d) heterocíclico de 5 a 10 miembros sustituido o sin sustituir y saturado o insaturado; L se selecciona independientemente entre R3; W se selecciona entre: (a) hidrógeno; (b) -R3; (c) -C(O)R4; (d) -C(O)O-R4; y (e) -C(O)N(R8R9); Q es: (a) -R4; (b) -C(O)R4; (c) -C(O)NHR4; (d) -C(O)OR4; (e) -S(O)2R4; (f) monosacárido; (g) disacárido; o (h) trisacárido; Z es: (a) hidrógeno; (b) -N3; (c) -CN; (d) -NO2; (e) -C(O)NH2; (f) -C(O)OH; (g) -CHO; (h) -R3; (i) -C(O)OR3; (j) -C(O)R3; o (k) -C(O)NR8R9; U es hidrógeno, V se selecciona entre el grupo que consiste en: (a) hidrógeno; (b) -OR4; (c) -OC(O)R4; (d) -OC(O)NHR4; (e) -OS(O)2R4; (f) -O-monosacárido; y (g) -O-disacárido; O como alternativa, U y V tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos es C>=O; cada uno de X e Y se selecciona independientemente entre: (a) hidrógeno; (b) hidroxi; (c) NR8R9; (d) halógeno; y (e) -R3.