Patent AR-038443-A1 (AR)
Title: Derivados de aminoacidos, su procedimiento de preparacion y las composiciones farmaceuticas que los contienen
Inventor: GLOAENC PHILIPPE
IPC: A61K31/27
Filed: 2003-02-21
Abstract: Sus isómeros ópticos así como sus sales de adición con un ácido farmacéuticamente aceptable. Medicamentos. Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1) en la cual: R1 representa un grupo arilo, heteroarilo, alquilo C1-6 lineal o ramificado, eventualmente sustituido por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, elegidos entre arilo o heteroarilo, o bien R1 representa un grupo de fórmula -(CO)-CR6N7NR8R9 en el cual: R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo elegido entre arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo C3-8 o alquilo C1-6 lineal o ramificado, eventualmente sustituido por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, elegidos entre arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo C3-8 o carboxi; R7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado; o bien R6 y R7 forman juntos un grupo cicloalquilo C3-8; R8 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado; y R9 representa un átomo de hidrógeno o un grupo R'9 en el cual R'9 representa un grupo elegido entre: alquilo C1-6 lineal o ramificado, eventualmente sustituido por un grupo arilo, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6 lineal o ramificado o carbamoilo, arilo, heteroarilo, o sulfonilo sustituido por un grupo elegido entre cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo, arilo (eventualmente sustituido por un grupo ariloxi o heteroariloxi), o alquilo C1-6 lineal o ramificado, eventualmente sustituido por un grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8 o heterocicloalquilo; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, eventualmente sustituido por uno o varios grupos arilo; R4 representa un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado eventualmente sustituido por uno o varios grupos arilo; o bien R3 y R4 forman juntos, con el átomo de carbono que los lleva, un sistema mono, bi- o tricíclico, saturado o insaturado, de 3 a 18 eslabones, que presenta eventualmente uno o varios heteroátomos elegidos entre O, S y N, y eventualmente sustituido por uno o varios grupos idénticos o diferentes, elegidos entre halógeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, trihalogenoalquilo C1-6 lineal o ramificado, amino (sustituido eventualmente por uno o varios grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado), o carboxi; n representa 0, 1 o 2; Ar representa un grupo arilo o heteroarilo; R5 representa un grupo elegido entre amino, guanidino, ciano y amidino eventualmente sustituido por un grupo hidroxi o alcoxicarbonilo C1-6 lineal o ramificado; sus isómeros ópticos así como sus sales de adición con un ácido farmacéuticamente aceptable, y se da por entendido que por grupo heterocicloalquilo, se entiende un grupo monocíclico, saturado, de 3 a 8 eslabones, que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos elegidos entre oxígeno, nitrógeno o azufre, y se entiende que el heterociclo puede ser eventualmente sustituido por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, elegidos entre halógeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, oxo, hidroxi, trihalogenoalquilo C1-6 lineal o ramificado y amino (sustituido eventualmente por uno o varios grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado), por un grupo arilo, se entiende fenilo, bifenilo o naftilo, y cada uno de esos grupos está eventualmente sustituido por uno o varios grupos, idénticos o diferentes, elegidos entre halógeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, trihalogenoalquilo C1-6 lineal o ramificado, amino (sustituido eventualmente por uno o varios grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado) o carboxi, y por grupo heteroarilo, se entiende un grupo aromático monocíclico o un grupo bicíclico en el cual al menos uno de los ciclos es aromático, compuesto por 5 a 12 eslabones, que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos idénticos o diferentes elegidos entre oxígeno, nitrógeno o azufre, y se entiende que el heteroarilo puede ser eventualmente sustituido por uno o varios grupos idénticos o diferentes, elegidos entre halógeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, trihalógenometilo, y amino (sustituido eventualmente por uno o varios grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado).