Patent AR-078453-A1 (AR)
Title: Uso de un derivado de quinolona que contiene un grupo 7-(4-aminometil-3-oxima) pirrolidina que es capaz de inducir el factor estimulante de colonias de granulocitos para el tratamiento de la neutropenia y la recuperacion de hematopoyesis
Inventor: PARK JUNG-GYU
Filed: 2010-09-27
Abstract: Un compuesto antibiotico de quinolona capaz de promover la produccion de G-CSF en el cuerpo y al medicamento para el tratamiento de la neutropenia y la recuperacion temprana de inmunocitos que lo comprende como ingrediente activo. Reivindicacion 1: Un medicamento para el tratamiento de la neutropenia, que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto representado por la formula (1), una sal farmacéuticamente aceptable, solvato incluido hidrato, éster, isomero o profármaco de aquel como ingrediente activo en la cual R representa hidrogeno, metilo o amino, Q representa C-H, C-F, C-Cl, C-OH, C-CH3, C-O-CH3 o N; R1 representa hidrogeno, ciclopropilo, metilo o etilo, o fenilo que es sustituido por uno o más átomos de fluor, R2 representa uno de a) a e) siguientes: a) hidrogeno, alquilo C1-C4 recto o ramificado, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, alquinilo C3-6, 2- haloetilo, metoximetilo, metoxicarbonilmetilo, fenilo o alilo, b) un grupo de la formula (2) en la cual X representa hidrogeno, 2-, 3- o 4- fluoro, ciano, nitro, metoxi, alquilo C1-4 o 2,4-difluoro, c) un grupo de las siguientes formulas (3); d) un grupo de las siguientes formulas (4); e) un grupo de la siguiente formula (5) donde n significa 0 o 1, m significa 0, 1 o 2; X representa metileno, O o N, y R3 representa -CH2NR5R6, donde R5 y R6, independientemente uno de otro, representan hidrogeno o alquilo C1-3 o R5 y R6 conjuntamente con el átomo de nitrogeno al cual están unidos pueden formar un anillo, R4 representa hidrogeno, o R3 y R4 conjuntamente con el átomo de carbono al cual están unidos representan una estructura de formula (6) que se combina con el anillo de pirrolidina en una forma de ciclo spiro, donde R7 representa hidrogeno o alquilo C1-4. Reivindicacion 2: El medicamento de acuerdo con la reivindicacion 1, caracterizado porque el compuesto de formula (1) es gemifloxacina. Reivindicacion 6: El medicamento de acuerdo con la reivindicacion 1 o 2, caracterizado porque la neutropenia es inducida en un paciente con cáncer quien recibio una terapia mielosupresora no quimioterapéutica. Reivindicacion 7: El medicamento de acuerdo con la reivindicacion 6, caracterizado porque la terapia mielosupresora no quimioterapéutica se selecciona entre el grupo compuesto por ganciclivir, aciclovir, valaciclovir, valganciclovir, penciclovir, famciclovir, vidarabina, citarabina, idoxuridina, trifluridina, edoxudina, brivudina. Reivindicacion 20: El medicamento de acuerdo con la reivindicacion 11, caracterizado porque la reconstruccion hematopoyética se logra de acuerdo con el método (a) o (b) siguiente: (a) un método que consiste en agregar un compuesto de formula (1) a un medio que contiene una mezcla de citoquinas y factor de crecimiento para el cultivo de un grupo de células que incluye células madre hematopoyéticas, y así aumentar las células progenitoras mielogenas en el grupo de células, y (b) un método que consiste en agregar un compuesto de formula (1) a un medio farmacéuticamente aceptable adecuado para la administracion a un huésped mamífero y resuspender las células progenitoras mielogenas.