Patent AR-089702-A1 (AR)
Title: Derivados de heteroarilamida que tienen propiedades antiandrogenicas
IPC: A61K31/44
Filed: 2013-01-11
Abstract: Los derivados de heteroarilamidas de la fórmula (1) tienen propiedades antiandrogénicas. También se refiere a los compuestos de la fórmula (1) para utilizar como un medicamento y a composiciones farmacéuticas que los comprenden y a su preparación. Reivindicación 1: Un derivado de heteroarilamida que tiene la fórmula (1) y N-óxidos, estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo; donde R y R cada una se selecciona de modo independiente del grupo que consta de H y alquilo; z es un número entero de 0 a 3; X se selecciona del grupo que consta de O, S, S(O), SO₂, NR¹², donde R¹² se selecciona del grupo que consta de H, alquilo y COR, donde R es hidrógeno o alquilo; CH₂ y CO; o cuando z es 0, luego X puede ser N y forma junto con R¹¹ un anillo heterocíclico seleccionado del grupo que consta de morfolina, 1,2,4-triazol, imidazol y imidazol N-sustituido; y R¹¹, cuando no forma un anillo con X tal como se definió anteriormente, se selecciona del grupo que consta de alquilo, alquenilo, (per)haloalquilo, haloalquenilo, alquilo-CN y un arilo, heteroarilo, alifático o heteroalifático, un anillo de 3 - 7 miembros opcionalmente sustituido con 1 - 5 sustituyentes seleccionado del grupo que consta de alquilo, alcoxi, hidroxilo, halógeno, (per)haloalquilo, CN, NO₂, COR, COOR, CONHR, NR₂, NHCOCF₃, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, NHSO₂R, NHCSCH₃, SR, SOR y SO₂R, donde R es tal como se definió anteriormente; RB es un anillo heteroaromático que tiene un anillo de 6 miembros y está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono del anillo, cuyos miembros del anillo 1 ó 2 son átomos de N y los otros miembros del anillo son átomos de carbono, o RB es un grupo fenilo opcionalmente sustituido, el o los sustituyentes en RB se seleccionan del grupo que consta de alquilo, alcoxi, hidroxi, halógeno, (per)haloalquilo, CN, NO₂, COR, COOR, NR₂, NHCOCF₃, NHCOR, NHCONHR, NHCOOR, OCONHR, CONHR, donde R es tal como se definió anteriormente; NHCSCH₃, SR, SOR y SO₂R, donde R es tal como se definió anteriormente, o, cuando RB es un grupo fenilo opcionalmente sustituido, luego dos sustituyentes pueden formar también con los átomos de carbono, a los cuales están unidos, un anillo alifático, heteroalifático o heteroaromático sustituido o no sustituido; y RA es un sistema de anillo mono o bicíclico heteroaromático que tiene 6 a 10 miembros del anillo y está opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono del anillo, cuyos miembros del anillo 1 a 4 son átomos de N y los otros miembros del anillo son átomos de carbono, por lo cual cuando RB es un grupo fenilo opcionalmente sustituido, luego el anillo unido al grupo NH contiene al menos un átomo de N como un miembro del anillo, o cuando RB es un anillo heteroaromático opcionalmente sustituido, luego RA puede también ser un grupo fenilo opcionalmente sustituido, el o los sustituyentes en RA se seleccionan del grupo que consta de alquilo, alcoxi, halógeno, (per)haloalquilo, hidroxi, (CH₂)ₙCHO, donde n es un número entero 0 - 6; CN, NO₂, COR, COOR y CONHR, donde R es tal como se definió anteriormente, o cuando RA es un grupo fenilo opcionalmente sustituido, luego dos sustituyentes pueden formar también con los átomos de carbono, a los cuales están unidos, un anillo alifático, heteroalifático o heteroaromático sustituido o no sustituido.