Patent AR-067970-A1 (AR)
Title: Composicion farmaceutica que comprende un derivado de benceno sustituido con glucopiranosilo
Inventor: HIMMELSBACH FRANK
Filed: 2008-08-15
Abstract: Método de tratamiento. Uso. Reivindicacion 1: Una composicion farmacéutica que comprende un derivado de benceno sustituido con glucopiranosilo de la formula (1) en la que R1 se refiere a CI, metilo o ciano; R2 se refiere a H, metilo, metoxi o hidroxi y R3 se refiere a etilo, ciclopropilo, etinilo, etoxi, (R)-tetrahidrofurano-3-iloxi o (S)-tetrahidrofurano-3-iloxi o bien, en una primera realizacion (realizacion A), junto con un inhibidor de DPPIV (dipeptidil peptidasa IV) de formula (1), o de formula (2), o de formula (3), o de formula (4) donde R1 se refiere a ([1,5]naftiridin-2-il)metilo, (quinazolin-2-il)metilo, (quinoxalin-6-il)metilo, (4-metil-quinazolin-2-il)metilo, 2-ciano-bencilo, (3-ciano-quinolin-2-il)metilo, (3-ciano-piridin-2-il)metilo, (4-metil-pirimidin-2-il)metilo o (4,6-dimetil-pirimidin-2-il)metilo y R2 se refiere a 3-(R)-amino-piperidin-1-ilo, (2-amino-2-metil-propil)-metilamino o (2-(S)-amino-propil)-metilamino o su sal farmacéuticamente aceptable, o, en una segunda realizacion (realizacion B), junto con un inhibidor de DPP IV seleccionado entre el grupo que consiste en sitagliptina, vildagliptina, saxagliptina, alogliptina, denagliptina, (2S)-1-{[2-(5-Metil-2-fenil-oxazol-4-il)-etilamino]-acetil}-pirrolidina-2-carbonitrilo, (2S)-1-{[1,1,-Dimetil-3-(4-piridin-3-il-imidazol-1-il)-propilamino]acetil}-pirrolidina-2-carbonitrilo, (S)-1-((2S,3S, 11bS)-2-Amino-9,10-dimetoxi-1,3,4,7,11b-hexahidro-2H-pirido[2,1-a]isoquinolin-3-il)-4-fluorometil-pirrolidin-2-ona, (3,3-difluoropirrolidin-1-il)-((2S,4S)-4-(4-(pirimidin-2-il)piperazin-1-iI)pirrolidin-2-il)metanona, (1((3S,4S)-4-amino-1-(4-(3,3-difluoropirrolidin-1-il)-1,3,5-triazin-2-il)pirrolidin-3-il)-5,5-difluoropiperidin2-ona, (2S,4S)-1-{2-[(3S,1R)-3-(1H-1,2,4-Triazol-1-ilmetil)ciclopentilamino]-acetil}-4-fluoropirrolidina-2-carbonitrilo y 2-[6-(3-Amino-piperidin-1-il)-3-metil-2,4-dioxo-3,4-dihidro-2H-pirimidin-1-ilmetil]-4-fluoro-benzonitrilo, o su sal farmacéuticamente aceptable. Reivindicacion 2: La composicion farmacéutica de acuerdo con la reivindicacion 1, en la que el derivado de benceno sustituido con glucopiranosilo se selecciona entre e! grupo de compuestos (1) a (11): (1) 6-(4-Etilbencil)-4-(beta-D-glucopiranos-1-il)-2-metoxi-benzonitrilo, (2) 2-4-Etilbencil)-4-(beta-D-glucopiranos-1-il)-5-metoxi-benzonitrilo, (3) 1-Ciano-2-(-etilbencil)-4-(beta-D-glucopiranos-1-il)-5-metil-benceno, (4) 2-(4-Etilbencil)-4-(beta-D-gIucopiranoS-1-il)-5-hidroxi-benzonitrilo, (5) 2-(4-Etil-bencil)-4-(beta-D-glucopiranos-1-il)-benzonitrilo, (6) 2(4-ciclopropil-bencil)-4-(beta-D-glucopiranos-1-iI)-benzonitrilo, (7) 1-cloro-4-(beta-D-gIucopiranos-1-il)-2-(4-etinil-bencil)-benceno, (8) 1-cloro-4-(beta-D-glucopiranos-1-il)-2-[4-(( R)-tetrahidrofurano-3-iloxi)-bencil]-benceno, (9) 1-cloro-4-(beta-D-glucopiranos-1-il)-2-[4-((S)-tetrahidrofurano-3-iloxi)-bencil]-benceno, (10) 1-Metil-2-[4-((R)-tetrahidrofurano-3-iloxi)-bencil]-4-(beta-D-glucopiranos-1-il)-benceno, y (11) 1-Metil-2-(4-((S)-tetrahidrofurano-3-iloxi)-bencil]-4-(beta-D-glucopiranos-1-il)-benceno.