Patent AR-046781-A1 (AR)
Title: Derivados de imidazoquinolinas. composiciones farmaceuticas.
IPC: A61K31/4745
Filed: 2004-11-24
Abstract: Composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), en la cual: X es alquileno opcionalmente interrumpido por uno o más grupos -O-; Z es -C(O)-, -C(O)O- o -C(-Q-R1-3)2-; R1-1 se selecciona del grupo integrado por: hidrógeno; alquilo; arilo; alquilen-arilo; heteroarilo; alquilen-heteroarilo; y alquilo, arilo, alquilen-arilo, heteroarilo o alquilen-heteroarilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo integrado por: halógeno; ciano; nitro; alcoxi; dialquilamino; alquiltio; haloalquilo; haloalcoxi; alquilo; -NH-S(O)2-R1-4; -NH-C(O)-R1-4; -NH-C(O)-NH2; -NH-C(O)-NH-R1-4; y -N3; siempre que si Z es -C(O)-, entonces R1-1 pueden ser también -N(CH3)(OCH3); siempre que además si Z es -C(O)O-, entonces R1-1 no es hidrógeno; siempre que además si Z es -C(O)O-, entonces X no incluye grupos -O-; Q es O o S; R1-3 se selecciona del grupo integrado por: alquilo; arilo; alquilen-arilo; heteroarilo; alquilen-heteroarilo; y alquilo, arilo, alquilen-arilo, heteroarilo o alquilen-heteroarilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo integrado por: halógeno; ciano; nitro; alcoxi; dialquilamino; alquiltio; haloalquilo; haloalcoxi; alquilo; -NH-S(O)2-R1- 4; -NH-C(O)-R1-4; -NH-C(O)-NH2; -NH-C(O)-NH-R1-4; y -N3; o los grupos R1-3 pueden unirse para formar un sistema de anillo que comprende un anillo saturado o insaturado de 5, 6 ó 7 miembros; R1-4 se selecciona del grupo integrado por: alquilo; arilo; alquilen-arilo; heteroarilo; alquilen-heteroarilo; y alquilo, arilo, alquilen-arilo, heteroarilo o alquilen-heteroarilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo integrado por: halógeno; ciano; nitro; alcoxi; dialquilamino; alquiltio; haloalquilo; haloalcoxi; alquilo; y-N3; y R2 se selecciona del grupo integrado por: -R4; -X'-R4; -X'-Y'-R4; y -X'-R5; X' se selecciona del grupo integrado por alquileno, alquenileno, alquinileno, arileno y heteroarileno, donde los grupos alquileno, alquenileno, y alquinileno pueden estar opcionalmente interrumpidos o terminados con arileno, o heteroarileno, y opcionalmente interrumpido con uno o más grupos -O-; Y' se selecciona del grupo integrado por: -S(O)0-2-; -S(O)2-N(R8)-; - C(R6)-; -C(R6)-O-; -O-C(R6)-; -O-C(O)-O-; -N(R8)-Q'-; -C(R6)-N(R8)-; -O-C(R6)-N(R8)-; -C(R6)-N(OR9)-; o un resto de grupo de fórmula (2); R4 se selecciona del grupo integrado por hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilenilo, ariloxialquilenilo, alquilarilenilo, heteroarilo, heteroarilalquilenilo, heteroariloxialquilenilo y alquilheteroarilenilo, donde los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilenilo, ariloxialquilenilo, alquilarilenilo, heteroarilo, heteroarilalquilenilo, heteroariloxialquilenilo y alquilheteroarilenilo pueden ser no sustituidos o estar sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo integrado por alquilo, alcoxi, hidroxialquilo, haloalquilo, haloalcoxi, halógeno, nitro, hidroxi, mercapto, ciano, arilo, ariloxi, arilalquilenoxi, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalquilenoxi, heterociclilo, amino, alquilamino, dialquilamino, (dialquilamino)alquilenoxi, y en el caso de alquilo, alquenilo, alquinilo, y oxo; R5 se selecciona del grupo integrado por las fórmulas (3); R6 se selecciona del grupo integrado por =O y =S; R7 es un alquileno C2-7; R8 se selecciona del grupo integrado por hidrógeno, alquilo, alcoxialquilenilo y arilalquilenilo; R9 se selecciona del grupo integrado por hidrógeno y alquilo; R10 es alquileno C3-8; A se selecciona del grupo integrado por -O-, -C(O)-, -S(O)0-2-, -CH2- y -N(R4)-; Q' se selecciona del grupo integrado por una unión, -C(R6)-, -C(R6)-C(R6)-, -S(O)2-, y -S(O)2-N(R8)-; V se selecciona del grupo integrado por -C(R6)-, -O-C(R6)- y -S(O)2-; a y b son en forma independiente números enteros del 1 a 6 siempre que a + b sea L 7; RA y RB se seleccionan cada uno de ellos en forma independiente del grupo integrado por: hidrógeno; halógeno; alquilo; alquenilo; alcoxi; alquiltio; y -N(R9)2 o RA y RB tomados juntos forman o un anillo arilo fusionado que es no sustituido o está sustituido con uno o más grupos R, o un anillo saturado de 5 a 7 miembros fusionado que es no sustituido o está sustituido con uno o más grupos Ra; R se selecciona del grupo integrado por; fluoro; alquilo; haloalquilo; alcoxi; y -N(R9)2; Ra se selecciona del grupo integrado por: halógeno; hidroxi; alquilo; alquenilo; haloalquilo; alcoxi; alquiltio; y -N(R9a)2; o su sal aceptable para uso farmacéutico.