Patent ES-2529452-T3 (ES)
Title: Compuestos de pirazol como antagonistas de CRTH2
Inventor: ANDERSKEWITZ RALF
IPC: C07D409/12
Filed: 2012-01-20
Granted: 2015-02-20
Abstract: Compuestos de pirazol de fórmula (Ia) o (Ib) y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,**Fórmula** en los que: Ra y Rb se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6 y cicloalquilo C3-C8 o Ra y Rb junto al átomo de carbono al que están unidos pueden formar un grupo carbonilo o Ra y Rb junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo de 3 a 8 miembros, en los que dicho anillo puede contener 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de O, N y S como miembro del anillo y en los que los miembros del anillo de dicho anillo pueden estar opcionalmente independientemente sustituidos por hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6 y cicloalquilo C3-C8; Rc y Rd se seleccionan independientemente de: hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6 y cicloalquilo C3-C8 o Ra y Rb junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un grupo carbonilo o Ra y Rb junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo de 3 a 8 miembros, en los que dicho anillo puede contener 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de O, N y S como miembro del anillo y en los que los miembros del anillo de dicho anillo pueden estar opcionalmente independientemente sustituidos por hidroxi, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6 y cicloalquilo C3-C8; Y1, Y2, Y3, Y4 e Y5 se seleccionan independientemente de N y CRy, en los que cada Ry se selecciona independientemente de H, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, SF5, C(O)NRfRg, alquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, [alcoxi C1-C6]alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, cicloalcoxi C3-C8, alquilamino C1-C6, di-alquilamino C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, fenilo, fenoxi, heterociclilo de 5 ó 6 miembros y heterocicliloxi de 5 ó 6 miembros, en los que Rf y Rg se seleccionan independientemente entre sí de H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C3-C8 y heterociclilo de 5 ó 6 miembros o Rf y Rg junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman una amina cíclica, que puede comprender un heteroátomo más seleccionado de O, N y S como un miembro del anillo; Z se selecciona de O, S y NRz, en los que Rz es H, alquilo C1-C6 o bencilo; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre sí de H, halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, -NRfRg, cicloalquilo C3-C8, [cicloalquil C3-C8]alquilo C1-C6, [cicloalquil C3-C8]-alquenilo C2-C6, cicloalquenilo C3-C8, [cicloalquenil C3-C8]alquilo C1-C6, [cicloalquenil C3-C8]alquenilo C2-C6, fenilo, fenil-alquilo C1-C6, fenil-alquenilo C2-C6, naftilo, naftil-alquilo C1-C6, naftil-alquenilo C2-C6, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-C6 y heterociclil-alquenilo C2-C6, en los que los restos alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 en los radicales mencionados R1 y R2 son no sustituidos o portan al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halógeno, ciano, nitro, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6 y alquilsulfonilo C1-C6 y/.