Patent AR-048344-A1 (AR)
Title: Derivados de la pirrolo(2,3-b)piridina, su preparacion y su utilizacion farmaceutica como inhibidores de kinasas
IPC: A61K31/437
Filed: 2005-03-30
Abstract: La presente trata de derivados de la pirrolo(2,3-B)piridina, su preparacion y su utilizacion farmacéutica como inhibidores de kinasas. Estando estos productos en todas las formas isomeras y las sales, como medicamentos. Reivindicacion 1: Productos de formula (1) en la que: R representa H o se elige entre los valores de R2 y R3; R1 representa alquenilo o alquilo opcionalmente sustituido con -CO-NR7R8, -NR7R8, carboxi libre o esterificado, hidroxilo, alcoxi o un átomo de halogeno, R2 y R3, idénticos o diferentes, representan alquilo u -O-alquilo, opcionalmente sustituidos con -CO-NR7R8, -NR7R8, alcoxi, alcoxi-NR7R8, carboxi libre o esterificado o fenilo, él mismo opcionalmente sustituido; R4, R5 y R6, idénticos o diferentes, se eligen entre el átomo de H, los átomos de halogeno y los radicales ciano, amino, alcoxi o alquilo opcionalmente sustituido, pudiéndose elegir R4 además entre los valores siguientes: carboxaldehido -CH=O, formaldoxima -CH=N-OH y metilhidroxilamina -CH2NHOH; R7 y R8, idénticos o diferentes, se eligen entre H, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, monocíclicos o bicíclicos, estando todos estos radicales opcionalmente sustituidos, o bien R7 y R8 forman con el átomo de N al que están unidos un radical heterocíclico insaturado o bien parcial o totalmente saturado constituido por 3 a 10 eslabones y que comprende uno o varios heteroátomos elegidos entre O, S, N y NR14, estando este radical opcionalmente sustituido, estando todos los radicales anteriores alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, monocíclicos o bicíclicos, así como el radical heterocíclico formado por R7 y R8 con el átomo de N al que están unidos, opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales idénticos o diferentes, elegidos entre los átomos de halogeno y los radicales ciano, hidroxilo, alquilo, alcoxi, alquiltio, nitro, oxo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo-C(=O)-R9, -C(=O)-OR10, -N(R11)-C(=O)-R9, -N(R11)-C(=O)-OR10, -NR12R13, -C(=O)-NR12R13, -N(R11)-C(=O)-NR12R13, -S(O)n-R9, -N(R11)-S(O)n-R9, -S(O)n- NR12R13 y -N(R11)-S(O)n-NR12R13, n representa un numero entero de 0 a 2, estando estos ultimos radicales alquilo, alcoxi, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo ellos mismos opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halogeno y los radicales hidroxilo, alquilo, alcoxi, -NR12R13, carboxi libre o esterificado, CF3, nitro, ciano, fenilo y fenilalquilo, en los que el radical fenilo está él mismo opcionalmente sustituido con uno o varios radicales, idénticos o diferentes, elegidos entre los átomos de halogeno y los radicales hidroxilo, alquilo, alcoxi, carboxi libre o esterificado, CF3, nitro, ciano y piridilo; R9 representa alquilo, alquenilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, estando todos estos radicales opcionalmente sustituidos; R10 representa los valores de R9 e H; R11 representa H o alquilo, opcionalmente sustituido; R12 y R13, idénticos o diferentes, representan H, acilo, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, SO2-heteroarilo, - SO2-alquilo, -SO2-fenilo, -CO-NH-fenilo y fenilo, estando estos radicales opcionalmente sustituidos, o bien R12 y R13 forman con el átomo de N al que están unidos un radical heterocíclico insaturado o bien parcial o totalmente saturado constituido por 3 a 10 eslabones y que comprende uno o varios heteroátomos elegidos entre O, S, N, y NR14, estando este radical opcionalmente sustituido; R14 representa los valores de R9 e H, acilo y carboxi libre y esterificado, estando los radicales R9, R10, R11, R12, R13 y R14 anteriores así como el radical cíclico que pueden formar R12 y R13 con el átomo de N al que están unidos opcionalmente sustituido con uno o varios radicales, idénticos o diferentes, elegidos entre los átomos de halogeno y los radicales alquilo, alquil-NH2, alquil-NHCO2alquilo, NH2, NHCO2alquilo, hidroxilo, alcoxi, hidroxialcoxi, carboxi libre o esterificado, CF3, SCF3, OCF3, OCHF2, SO2CF3, nitro, ciano, heterocicloalquilo, heteroarilo y fenilo, estando estos ultimos radicales cíclicos ellos mismos sustituidos con uno o varios radicales, idénticos o diferentes, elegidos entre los átomos de halogeno y los radicales alquilo, hidroxilo, alcoxi, carboxi libre o esterificado, CF3, SCF3, OCF3, OCHF2, SO2CF3, NH2, NHCO2alquilo, nitro y ciano, estando además todos los radicales arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo anteriores opcionalmente sustituidos con un radical alquilenodioxi, siendo todos los radicales alquilo, alquenilo, alcoxi u -O-alquilo y alquiltio anteriores lineales o ramificados y comprendiendo como máximo 6 átomos de C, comprendiendo todos los radicales cicloalquilo anteriores como máximo 7 átomos de C, comprendiendo todos los radicales arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo anteriores como máximo 10 átomos de C, estando dichos productos de formula (1) en todas las formas isomeras posibles racémicas, enantiomeras y diastereoisomeras, así como las sales de adicion con los ácidos minerales y orgánicos o con las bases minerales y orgánicas de dichos productos de formula (1).