Patent ES-2451659-T3 (ES)
Title: Derivados de 2-[(2-sustituido)-indolizin-3-il]-2-oxo-acetamida como agentes antifúngicos
Inventor: DOWNHAM ROBERT
IPC: A01N43/90
Filed: 2007-11-21
Granted: 2014-03-28
Abstract: Un compuesto que es un derivado de indolizinilo de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo:**Fórmula** donde: X es un enlace, -NR8-, -O-, -S-, -SO- o -SO2-; 10 X1 es O o NOR9, donde R9 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 sin sustituir o sustituido; R1 representa -A3-L3-A4, -A3-L1-(A4)p-(A11)q-L3-A5, -A6-L1-A7, -A3-L4-A8, -A3-W, -A9, -A3-L1-A9 o -A10,donde p y q son iguales o diferentes y representan cero o 1; R8 representa hidrógeno, o un grupo sin sustituir o sustituido seleccionado entre arilo C6-C10, un grupoheterociclilo de 5 a 12 miembros, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C6, -A1-L1-A2,-L2-A2, -COR' y -Y-Z; L1 es un enlace, -NR'-, -O-, -CO-, -OCO-, -OCONR'R'' o -CONR'R''-; L2 es un grupo alquileno C1-C4 o alquenileno C2-C4 sin sustituir o sustituido; L3 es un enlace o un grupo de fórmula -(Het)r-Alq1-(Het)s-, -(Alq2)m-C(>=O)-Het-(Alq3)n-, -Alq4- o -SO2-, donde Alq1,Alq2, Alq3 y Alq4 son iguales o diferentes y representan grupos alquileno C1-C4 sin sustituir, m, n, r y s soniguales o diferentes y representan cero o 1, y Het representa -O- o -NR9-, donde R9 es hidrógeno o alquilo C1-C4 sin sustituir; L4 es un grupo imino -N>=, donde el doble enlace está unido al grupo A8; A1 es un grupo arileno C6-C10 sin sustituir o sustituido; A2, A3, A4, A5, A7 y A11 son iguales o diferentes y son arilo C6-C10 sin sustituir o sustituido o gruposheterociclilo de 5 a 12 miembros; A6 es un arilo C6-C10 o un grupo heterociclilo 5 a 12 miembros que está sustituido con al menos un arilo C6-C10o un grupo heterociclilo de 5 a 12 miembros que está sin sustituir o sustituido; A8 es un grupo heterociclilo de 5 a 12 miembros sin sustituir o sustituido; A9 es un grupo heterociclilo de 5 a 12 miembros sin sustituir o sustituido donde 1 ó 2 átomos de carbono en elanillo se reemplazan por un grupo seleccionado entre >C(>=O), >S(>=O)2, >C(>=NOR11), donde R11 es hidrógenoo un grupo alquilo C1-C4, >C>=CH2 o >C(-OCH2CH2O-); A10 es un grupo heterociclilo de 13 a 15 miembros tricíclico sin sustituir o sustituido; W es un grupo de fórmula -C(>=O)-NR10-S(>=O)2-R''' donde R10 y R''' son iguales o diferentes y representanhidrógeno o alquilo C1-C4; R2 es un grupo sin sustituir o sustituido seleccionado entre arilo C6-C10, un grupo heterociclilo de 5 a 12miembros, alquilo C1-C8 y cicloalquilo C3-C6, halógeno o un grupo de fórmula -B1-B2 o -B3; B1 es un grupo arilo C6-C10 sin sustituir o sustituido; B2 es un grupo arilo C6-C10 o heterociclilo de 5 a 12 miembros sin sustituir o sustituido; B3 es un grupo heterociclilo de 5 a 12 miembros sin sustituir o sustituido, donde 1 ó 2 átomos de carbono en elanillo se reemplazan por un grupo seleccionado entre >C(>=O), >S(>=O)2, >C(>=NOR11), donde R11 es hidrógenoo un grupo alquilo C1-C4, >C>=CH2 o >C(-OCH2CH2O-); (i) R3 representa arilo C6-C10, un grupo heterociclilo de 5 a 12 miembros, -(alquileno C1-C4)-(arilo C6-C10), -(alquileno C1-C4)-(heterociclilo de 5 a 12 miembros), hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8,alquinilo C2-C8, -OR', -CO2R', -CONR'R'', -COR', -CN, -NO2, -NR'R'', CF3 o -Y-Z, y R4 representa arilo C6-C10,un grupo heterociclilo de 5 a 12 miembros, -(alquileno C1-C4)-(arilo C6-C10), -(alquileno C1-C4)-(heterociclilo de5 a 12 miembros), hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, -OR', -CO2R', -CONR'R'', -COR', -CN, -NO2, -NR'R'', CF3, -Y-Z o un grupo de fórmula -Het-Alq5-A11, donde Het es -NR12 o -OsiendoR12 hidrógeno o alquilo C1-C4, Alq5 es alquileno C1-C6 y A11 es arilo C6-C10 o un grupo heterociclilo de5 a 12 miembros, o (ii) R3 y R4, junto con los átomos de carbono del anillo a los que están unidos, forman ungrupo arilo C6-C10 o heterociclilo de 5 a 12 miembros sin sustituir o sustituido.