Patent AR-114383-A1 (AR)
Title: Piperidinas o piperidonas sustituidas con urea y fenilo
Inventor: DR WAGENER MARKUS
IPC: C07D417/14
Filed: 2019-03-08
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (1) en donde X³ representa N(L-R⁴) y X² representa CH₂ o C(O) y X⁴ representa CH₂; o X³ representa N(L-R⁴) y X⁴ representa CH₂ o C(O) y X² representa CH₂; y n representa 0, 1 ó 2; R¹ representa fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros; R² representa O-alquilo-C₁₋₆, H, F, CI, Br, CN, alquilo-C₁₋₆, cicloalquilo-C₃₋₆, CHF₂, CH₂F, CF₃, OH, OCHF₂, OCH₂F, OCF₃, S-alquilo-C₁₋₆, S(O)-alquilo-C₁₋₆, S(O)₂-alquilo-C₁₋₆, O-cicloalquilo-C₃₋₆, S-cicloalquilo-C₃₋₆, S(O)-cicloalquilo-C₃₋₆, S(O)₂-cicloalquilo-C₃₋₆, NH₂, N(H)(alquilo-C₁₋₆), N(alquilo-C₁₋₆)₂, N(H)(cicloalquilo-C₃₋₆), N(alquilo-C₁₋₆)(cicloalquilo-C₃₋₆), NC(O)(alquilo-C₁₋₆), NC(O)(cicloalquilo-C₃₋₆), NC(O)(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros), R³ representa F, CI, Br, CHF₂, CH₂F, CF₃, alquilo-C₁₋₆, cicloalquilo-C₃₋₆, O-alquilo-C₁₋₆, OCHF₂, OCH₂F, OCF₃, S(O)-alquilo-C₁₋₆, S(O)-cicloalquilo-C₃₋₆, S(O)₂-alquilo-C₁₋₆, S(O)₂-cicloalquilo-C₃₋₆; L representa un enlace, alquileno-C₁₋₆, C(O), S(O)₂, C(CH₃)₂; y R⁴ representa H, alquilo-C₁₋₆, cicloalquilo-C₃₋₆, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, arilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, C(O)NH₂, C(O)N(H)(alquilo-C₁₋₆), C(O)N(alquilo-C₁₋₆)₂, C(O)N(H)(cicloalquilo-C₃₋₆), C(O)N(H)(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros), C(O)N(H)(arilo), C(O)N(H)(heteroarilo de 5 ó 6 miembros), C(O)N(alquilo-C₁₋₆)(cicloalquilo-C₃₋₆), C(O)N(alquilo-C₁₋₆)(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros), C(O)N(alquilo-C₁₋₆)(arilo), C(O)N(alquilo-C₁₋₆)(heteroarilo de 5 ó 6 miembros), C(O)N(cicloalquilo-C₃₋₆)(cicloalquilo-C₃₋₆), C(O)N(cicloalquilo-C₃₋₆)(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros), C(O)N(cicloalquilo-C₃₋₆)(arilo), C(O)N(cicloalquilo-C₃₋₆)(heteroarilo de 5 ó 6 miembros), C(O)O-(alquilo-C₁₋₆), C(O)O-(cicloalquilo-C₃₋₆), C(O)O-(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros), C(O)O-(arilo), C(O)O-(heteroarilo de 5 ó 6 miembros), S(O)-alquilo-C₁₋₆, S(O)₂-alquilo-C₁₋₆, S(O)-cicloalquilo-C₃₋₆, S(O)₂-cicloalquilo-C₃₋₆, alquileno-C₁₋₆-OH, alquileno-C₁₋₆-O-alquilo-C₁₋₆, alquileno-C₁₋₆-cicloalquilo-C₃₋₆, alquileno-C₁₋₆- heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, alquileno-C₁₋₆-arilo, alquileno-C₁₋₆-heteroarilo de 5 ó 6 miembros; en donde alquilo-C₁₋₆, en cada caso independientemente de los demás, es lineal o ramificado, saturado o insaturado; en donde alquileno-C₁₋₆ es lineal y saturado o insaturado; en donde alquilo-C₁₋₆, alquileno-C₁₋₆, cicloalquilo-C₃₋₆ y heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, en cada caso independientemente de los demás, están no sustituidos, monosustituidos o polisustituidos con uno o más sustituyentes que se seleccionan del grupo que consiste en F, CI, CN, alquilo-C₁₋₆, CF₃, CF₂H, CFH₂, CF₂Cl, CFCl₂, C(O)-alquilo-C₁₋₆, C(O)-OH, C(O)-O-alquilo-C₁₋₆, C(O)-NH₂, C(O)-N(H)(alquilo-C₁₋₆), C(O)-N(alquilo-C₁₋₆)₂, OH, =O, OCF₃, OCF₂H, OCFH₂, OCF₂CI, OCFCl₂, O-alquilo-C₁₋₆, O-C(O)-alquilo-C₁₋₆, O-C(O)-O-alquilo-C₁₋₆, O-(CO)-N(H)(alquilo-C₁₋₆), O-C(O)-N(alquilo-C₁₋₆)₂, O-S(O)₂-NH₂, O-S(O)₂-N(H)(alquilo-C₁₋₆), O-S(O)₂-N(alquilo-C₁₋₆)₂, NH₂, N(H)(alquilo-C₁₋₆), N(alquilo-C₁₋₆)₂, N(H)-C(O)-alquilo-C₁₋₆, N(H)-C(O)-O-alquilo-C₁₋₆, N(H)-C(O)-NH₂, N(H)-C(O)-N(H)(alquilo-C₁₋₆), N(H)-C(O)-N(alquilo-C₁₋₆)₂, N(alquilo-C₁₋₆)-C(O)-alquilo-C₁₋₆, N(alquilo-C₁₋₆)-C(O)-O-alquilo-C₁₋₆, N(alquilo-C₁₋₆)-C(O)-NH₂, N(alquilo-C₁₋₆)-C(O)-N(H)(alquilo-C₁₋₆), N(alquilo-C₁₋₆)-C(O)-N(alquilo-C₁₋₆)₂, N(H)-S(O)₂OH, N(H)-S(O)₂-alquilo-C₁₋₆, N(H)-S(O)₂-O-alquilo-C₁₋₆, N(H)-S(O)₂-NH₂, N(H)-S(O)₂-N(H)(alquilo-C₁₋₆), N(H)-S(O)₂N(alquilo-C₁₋₆)₂, N(alquilo-C₁₋₆)-S(O)₂-OH, N(alquilo-C₁₋₆)-S(O)₂-alquilo-C₁₋₆, N(alquilo-C₁₋₆)-S(O)₂-O-alquilo-C₁₋₆, N(alquilo-C₁₋₆)-S(O)₂-NH₂, N(alquilo-C₁₋₆)-S(O)₂-N(H)(alquilo-C₁₋₆), N(alquilo-C₁₋₆)-S(O)₂-N(alquilo-C₁₋₆)₂, SCF₃, SCF₂H, SCFH₂, S-alquilo-C₁₋₆, S(O)-alquilo-C₁₋₆, S(O)₂-alquilo-C₁₋₆, S(O)₂-OH, S(O)₂-O-alquilo-C₁₋₆, S(O)₂-NH₂, S(O)₂-N(H)(alquilo-C₁₋₆), S(O)₂-N(alquilo-C₁₋₆)₂, cicloalquilo-C₃₋₆, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, fenilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, O-cicloalquilo-C₃₋₆, O-(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros), O-fenilo, O-(heteroarilo de 5 ó 6 miembros), C(O)-cicloalquilo-C₃₋₆, C(O)-(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros), C(O)-fenilo, C(O)-(heteroarilo de 5 ó 6 miembros), S(O)₂-(cicloalquilo-C₃₋₆), S(O)₂-(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros) y S(O)₂-fenilo o S(O)₂-(heteroarilo de 5 ó 6 miembros); en donde arilo, fenilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en cada caso independientemente de los demás, están no sustituidos, monosustituidos o disustituidos con uno o más sustituyentes que se seleccionan del grupo que consiste en F, Cl, Br, CN, alquilo-C₁₋₆, CF₃, CF₂H, CFH₂, alquileno-C₁₋₄-CF₃, alquileno-C₁₋₄-CF₂H, alquileno-C₁₋₄-CFH₂, C(O)-alquilo-C₁₋₆, C(O)-OH, C(O)-O-alquilo-C₁₋₆, C(O)-N(H)(OH), C(O)-NH₂, C(O)-N(H)(alquilo-C₁₋₆), C(O)-N(alquilo-C₁₋₆)₂, OH, OCF₃, OCF₂H, OCFH₂, OCF₂Cl, OCFCl₂, O-alquilo-C₁₋₆, O-cicloalquilo-C₃₋₆, O-(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros), NH₂, N(H)(alquilo-C₁₋₆), N(alquilo-C₁₋₆)₂, N(H)-C(O)-alquilo-C₁₋₆, N(alquilo-C₁₋₆)-C(O)-alquilo-C₁₋₆, N(H)-C(O)-NH₂, N(H)-C(O)-N(H)(alquilo-C₁₋₆), N(H)-C(O)-N(alquilo-C₁₋₆)₂, N(alquilo-C₁₋₆)-C(O)-N(H)(alquilo-C₁₋₆), N(alquilo-C₁₋₆)-C(O)-N(alquilo-C₁₋₆)₂, N(H)-S(O)₂-alquilo-C₁₋₆, SCF₃, S-alquilo-C₁₋₆, S(O)-alquilo-C₁₋₆, S(O)₂-alquilo-C₁₋₆, S(O)₂-NH₂, S(O);-N(H)(alquilo-C₁₋₆), S(O)₂-N(alquilo-C₁₋₆)₂, cicloalquilo-C₃₋₆, alquileno-C₁₋₄-cicloalquilo-C₃₋₆, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros, alquileno-C₁₋₄-(heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros), fenilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros; en forma del compuesto libre o una sal fisiológicamente aceptable de este.