Patent AR-052769-A1 (AR)
Title: Derivados de biciclononeno, composicion farmaceutica en base al mismo y uso del compuesto en la preparacion de medicamentos
Filed: 2005-08-25
Abstract: La presente se refiere a derivados de biciclononeno y su uso como ingredientes activos en la preparacion de composiciones farmacéuticas. La presente también trata de aspectos relacionados que incluyen los procesos de preparacion de los compuestos, composiciones farmacéuticas que contienen uno o más de esos compuestos y en especial su uso como inhibidores de la renina. Estos compuestos son inhibidores de la renina, utiles en la regulacion de la presion sanguínea, mejorando funciones locales fisiopatologicamente alteradas, tales como la renal, cardíaca y vascular. Reivindicacion 1: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en compuestos de biciclononeno de formula (1), donde: X representa -NH-, -N(L)-, -CH2-, -CH(L)-, -O- o -S-; W representa 1,4-fenilo; V representa un grupo de formula -E1-Z-E2-; E1 representa un enlace o metileno; E2 representa oxígeno o -CH2-O-; Z representa una pirrolidina o anillo de azetidina; U representa arilo no sustituido; arilo mono-, di-, tri- o tetra-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan en forma independiente del grupo que consiste en halogeno, -CF3, -OCF3, hidroxialquilo C1-7, R1COO-alquiloC1-7 y alquilo C1-7; o heteroarilo de cinco miembros que contiene dos heteroátomos seleccionados independientemente de nitrogeno, oxígeno y azufre (con preferencia pirazolilo o isoxazolilo), donde dicho radical heteroarilo está opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente de alquilo C1-7, alcoxi C1-7, -CF3, -OCF3 y halogeno; T representa -CONR1-; Q representa metileno; M representa fenilo; fenilo mono- o di-sustituido, donde los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-7-, alcoxi C1-7, -OCF3, -CF3, hidroxialquilo C1-7, halogeno, alquilC1-7-O-(CH2)0-4-CH2-, alquilC1-7-O(CH2)2-4-O-, y R42N-(CH2)0-4-CH2-; o piridinilo mono- o di-sustituido, donde los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halogeno, alquilo C1-7, -OCF3, -CF3, y alcoxi C1-7; con la salvedad de que los sustituyentes halogenos no estén en la posicion 2 o 6 del anillo piridinilo; L representa -R3, -COR3, -COOR3, -CONR2R3, -SO2R3, o -SO2NR2R3; R1 y R1' en forma independiente representan alquilo C1-7 o cicloalquilo; R2 y R2' en forma independiente representan alquilo C1-7, alquenilo C2-7, cicloalquilo o cicloalquilalquilo C1-7; R3 representa alquilo C1-7, cicloalquilo, o cicloalquilalquilo C1-7, en el que estos grupos pueden estar no sustituidos o mono-, di-, o tri-sustituido, donde los sustituyentes se seleccionan independientemente de hidroxi, -NH2, -OCOR2, -COOR2, -SO3H, -SO2CH3, alcoxi C1-7, ciano, -CONR2R2', -NH(NH)NH2, -NR1R1', tetrazolilo y alquilo C1-7, con la salvedad de que un átomo de carbono esté unido a lo sumo a un heteroátomo en caso de que este átomo de carbono esté hibridizado sp3; y R4 representa hidrogeno, alquilo C1-7, ciclopropilo o -C(=O)-R', donde R' es alquilo C1-4, - CF3, -CH2-CF3 o ciclopropilo; y enantiomeros opticamente puros, mezclas de enantiomeros tales como racematos, diastereomeros, mezclas de diastereomeros, racematos diastereoméricos, mezclas de racematos diastereoméricos, y formas meso, como así también complejos de sales y solventes de tales compuestos y formas morfologicas.