Patent AR-047962-A1 (AR)
Title: Combinacion de agonistas de adrenoceptor beta-2 y corticosteroides para el tratamiento de enfermedades respiratorias
IPC: A61K31/56
Filed: 2005-02-09
Abstract: Reivindicacion 1: Un medicamento que comprende, por separado o juntos; A) es un compuesto de la formula (1), en forma libre o de sal o de solvato, en donde: X es R1-Ar-R2 o -Ra-Y; Ar denota un grupo fenileno opcionalmente sustituido por hidrogeno, hidroxilo, alquilo C1-10, alcoxilo C1-10, alcoxiloC1-10-alquiloC1-10, fenilo, alquilo C1-10 por fenilo, alcoxilo C1-10 por fenilo, fenilo sustituido por alquilo C1-10, o por fenilo sustituido por alcoxilo C1-10; R1 y R2 están unidos a los átomos de carbono adyacentes en Ar; y ya sea que R1 es alquileno C1-10 y R2 es hidrogeno, alquilo C1-10, alcoxilo C1-10 o halogeno, o bien R1 y R2, junto con los átomos de carbono en Ar con los que están unidos, denotan un anillo cicloalifático de 5, 6, o 7 miembros; Ra es un enlace o alquileno C1-10 opcionalmente sustituido por hidroxilo, alcoxilo C1-10, arilo C6-10, o aralquilo C7-14; e Y es alquilo C1-10, alcoxilo C1-10, alquenilo C2-10, o alquinilo C2-10 opcionalmente sustituidos por halogeno, ciano, hidroxilo, alquilo C1-10, alcoxilo C1-10, o halo-alquiloC1-10; cicloalquilo C3-10 opcionalmente fusionado con uno o más anillos de benceno, y opcionalmente sustituido por alquilo C1-10, alcoxilo C1-10, cicloalquilo C3-10, aralquilo C7-14, aralquiloxilo C7-14, o arilo C6-10, en donde cicloalquilo C3-10, aralquilo C7-14, aralquiloxilo C7-14, o arilo C6-10 están opcionalmente sustituidos por halogeno, hidroxilo, alquilo C1-10, alcoxilo C1-10, o halo-alquiloC1-10; arilo C6-10 opcionalmente sustituido por halogeno, hidroxilo, alquilo C1-10, alcoxilo C1-10 halo-alquiloC1-10, fenoxilo, tioalquiloC1-10, ariloC6-10, anillo heterocíclico de 4 a 10 miembros que tiene menos un átomo de nitrogeno, oxígeno o azufre del anillo, o por NRbRc, en donde Rb y Rc son cada uno independientemente alquilo C1-10 opcionalmente sustituido por hidroxilo, alcoxilo C1-10, o fenilo, o Rb puede ser adicionalmente hidrogeno; fenoxilo opcionalmente sustituido por alquilo C1-10, alcoxilo C1-10, o fenilo opcionalmente sustituido por alquilo C1-10 o alcoxilo C1-10; un anillo heterocíclico de 4 a 10 miembros que tiene menos un átomo de nitrogeno, oxígeno o azufre del anillo, estando este anillo heterocíclico opcionalmente sustituido por halogeno, alquilo C1-10, alcoxilo C1-10, halo-alquiloC1-10, arilo C6-10, aralquilo C7-14, aralquiloxilo C7-14, alcoxiloC1-10-carbonilo, o un heterociclilo de 4 a 10 miembros-alquiloC1-10; -NRdRe, en donde Rd es hidrogeno o alquilo C1-10, y Re es alquilo C1-10 opcionalmente sustituido por hidroxilo, o Re es arilo C6-10 opcionalmente sustituido por halogeno, o Re es un anillo heterocíclico de 4 a 10 miembros que tiene cuando menos un átomo de nitrogeno, oxígeno o azufre del anillo, cuyo anillo está opcionalmente sustituido por fenilo o por fenilo sustituido por halogeno, o Re es ariloC6-10-sulfonilo opcionalmente sustituido por alquiloC1-10-amino o di-(alquiloC1-10)-amino; -SRf, en donde Rf es arilo C6-10 o aralquilo C7-14 opcionalmente sustituido por halogeno, alquilo C1-10, alcoxilo C1-10, o halo-alquiloC1-10; o -COHRg, en donde Rg es alquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, o arilo C6-10; y B) es un corticosteroide, para su administracion simultánea, en secuencia, o separada en el tratamiento de una enfermedad inflamatoria u obstructiva de las vías respiratorias, siendo la proporcion molar de A) a B) de 100:1 a 1:300. Reivindicacion 2: Un medicamento de acuerdo con la reivindicacion 1, el cual es una composicion farmacéutica que comprende una mezcla de cantidades efectivas de A) y B), opcionalmente junto con cuando menos un vehículo farmacéuticamente aceptable. Reivindicacion 17: El uso de A) como se define en cualquiera de las reivindicaciones anteriores, y de B) como se define en cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la preparacion de un medicamento para la terapia de combinacion mediante la administracion simultánea, en secuencia, o separada de A) y B), en el tratamiento de una enfermedad inflamatoria u obstructiva de las vías respiratorias. Reivindicacion 19: Un estuche farmacéutico que comprende A) como se define en cualquiera de las reivindicaciones 1, 3, 4, y 5, y B) como se define en cualquiera de las reivindicaciones 1, 6, 7, 8, 9, 10, y 11, en formas de dosificacion unitaria separadas, siendo estas formas adecuadas para la administracion de A) y B) en cantidades efectivas, junto con uno o más dispositivos de inhalacion para la administracion de A) y B).