Patent AR-051108-A1 (AR)
Title: Compuesto de 4- heteroaril- metil o 4-(heteroaril - metil substituido ) - imidazol2- tiona y su uso para preparar una coposicion farmaceutica
Filed: 2005-09-26
Abstract: Un compuesto de 4-heteroaril-metil- o 4-(heteroaril-metil substituido)-imidazol-2-tiona de la formula (|1) donde m, n y q son enteros seleccionados de 0 , 1, 2, 3 y 4 con la condicion de que la suma de m, n y q sea 1, 2, 3 o 4; W, X e Y representan un CV o un heteroátomo independientemente seleccionados de N, O y S con la condicion de que al menos uno de los grupos mencionados W, X e Y representan un heteroátomo, las líneas punteadas representan una union o ausencia de una union con la condicion de que no haya más de 3 líneas punteadas presentes en el anillo y con la posterior condicion que ninguna línea punteada representando una union está conectada a un heteroátomo de O o de S; R1 es independientemente H, alquilo C1-4, F alquilo sustituido C1-4, (CH2)sCN, (CH2)s-OR2, (CH2)s-NR4R5, s es un entero seleccionado de 1, 2 y 3; R2 está independientemente H, alquilo C1-4, C(O)R8, arilo carbocíclico o arilo heterocíclico, que tiene 1 hasta 3 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O y S; p es un entero seleccionado de 0, 1, 2, 3, 4, y 5; R3 es independientemente seleccionado de los grupos que consisten de alquilo C1-4, F alquilo substituido C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, F, Cl, Br, Y, N3, NO2, (CH2)t-OR2, (CH2)t-NR5R6, (CH2)t-CN, C(O)R4, C(O)OR4, (CH2)t-SO2R4, arilo carbocíclico o arilo heterocíclico que tiene 1 hasta 3 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O y S; t es un entero seleccionado de 0, 1, 2 y 3; R4 y R5 son independientemente H o alquilo C1-4; R6 es independientemente H, alquilo C1-4, arilo carbocíclico o arilo heterocíclico que tiene 1 hasta 3 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O y S. Opcionalmente R7 y R8 junto con los átomos a los que están unidos conjuntamente forman un anillo carbocíclico o heterocíclico, el anillo heterocíclico que tiene 5 o 6 átomos en el anillo y 1 hasta 3 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O y S; dicho anillo carbocíclico o heterocíclico conjuntamente formado por R7 y R8 siendo opcionalmente substituidos con los grupos R9 desde 1 hasta 7; R9 está independientemente seleccionado de los gripos que consisten de alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, CH2OR2, CH2N(R2)2, CH2CN, C(O)R2, C(O)OR6, SO3R6, SO2N(R2)2, CH2SR2, F, Cl, Br, I, F alquilo sustituido C1-4, CN, N3, NO2, N(R2)2, OR2, SR2 o R8 es O o S unido doble a un C de dicho anillo carbocíclico o heterocíclico, con la condicion de que el anillo de formula (2) no representa un imidazol, un imidazol substituido, una furanona o 2-furanona substituido. Son agonistas de receptores adrenérgicos alfa2 y algunos no tienen o tienen mínima actividad cardiovascular y/o sedante. Son utiles para el tratamiento del dolor y otras condiciones con efectos secundarios mínimos. Su uso para preparar una composicion farmacéutica util para tratar dolor cronico, dolor visceral, dolor neuropático, dolor en la cornea, glaucoma, presion intraocular elevada, neuropatías isquémicas, , enfermedades neurodegenerativas, diarrea, congestion nasal, espasticidad muscular, diuresis, síndrome de abstinencia, neuropatía optica, isquemia espinal, derrame cerebral, déficit de la memoria y del conocimiento, desordenes de déficit de atencion, psicosis, desordenes maníacos, ansiedad, depresion, hipertension, falla cardíaca congestiva, isquemia cardíaca, artritis, espondilitis, artritis gotosa, osteoartritis, artritis juvenil, enfermedades autoinmunes, lupus eritematoso, inflamaciones gastrointestinales cronicas, enfermedad de Crohn, gastritis, síndrome del intestino irritable (IBS), dispepsia funcional o colitis ulcerosa.