Patent AR-052457-A1 (AR)
Title: Pirazolil acilsulfonamidas como inhibidores de la enzima convertidora de endotelina utiles en el tratamiento de enfermedad obstructiva cronica pulmonar
Inventor: BAXTER ANDREW
Filed: 2006-01-13
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de formula (1) donde: R1 es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R2 y R4 representan en forma independiente entre sí H, halogeno, C1-6 alquilo, C1-6 hidroxialquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalcoxi, o C3-7 cicloalquilo [sustituido opcionalmente con halogeno o C1-4 alquilo]; R3 es arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o C3-7 cicloalquilo [sustituido opcionalmente con halogeno o C1-4 alquilo]; las porciones arilo y heteroarilo están sustituidas opcionalmente en forma independiente con uno o más dehalogeno, ciano, nitro, OC(O)NR5R6, NR7R8, NR10C(O)NR11R12, S(O)2NR13R14, NR15S(O)2R16, C(O)NR17R18, CO2R19, NR20CO2R21, S(O)nR22, OS(O)2R23, C1-6 alquilo (opcionalmente monosustituido con S(O)2R24 o C(O)NR25R26), C(O)R27, NR28C(O)R29, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C3-7 cicloalquilo, C1-6 haloalquilo, C1-6 alcoxi(C1-69alquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 hidroxialquilo, C1-6 haloalcoxi, fenilo, fenil(C1-4)alquilo, fenoxi, feniltio, fenilS(O), fenilS(O)2, fenil(C1-4)alcoxi, heteroarilo, heteroaril(C1-4)alquilo, heteroariloxi o heteroaril(C1-4)alcoxi; donde cualquiera de las porciones fenilo y heteroarilo recién mencionadas están sustituidas opcionalmente con halogeno, nitro, NH2, NH(C1-4 alquilo), N(C1-4 alquil)2, S(C1-4 alquilo), S(O)(C1-4 alquilo), S(O)2(C1-4 alquilo) S(O)2NH2, S(O) 2NH(C1-4 alquilo), S(O)2N(C1-4 alquil)2, ciano, C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 alquilo), C(O)N(C1-4 alquil)2, CO2H, CO2(C1-4 alquilo), NHC(O)(C1-4 alquilo), NHS(O)2(C1-4 alquilo), C(O)(C1-4 alquilo), CF3 o OCF3; R5, R6, R7, R8, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R17, R18, R19, R20, R21, R25, R26, R27, R28 y R29 son, en forma independiente H, C1-6 alquilo [sustituido opcionalmente con halogeno, C3-6 cicloalquilo o fenilo {sustituido opcionalmente con halogeno o C1-4 alquilo}], CH2(C2-6 alquenilo), fenilo [ a su vez sustituido opcionalmente con halogeno, nitro, NH2, NH(C1-4 alquilo), N(C1-4 alquil)2, S(C1-4 alquilo), S(O)(C1-4 alquilo), S(O)2(C1-4 alquilo) S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4 alquilo), S(O)2N(C1-4 alquil)2, ciano, C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 alquilo), C(O) N(C1-4 alquil)2, CO2H, CO2(C1-4 alquilo), NHC(O)(C1-4 alquilo), NHS(O)2(C1-4 alquilo), C(O)(C1-4 alquilo), CF3 o OCF3] o heteroarilo [a su vez sustituido opcionalmente con halogeno, nitro, NH2, NH(C1-4alquilo), N(C1-4 alquil)2, S(C1-4 alquilo), S(O)(C1-4 alquilo), S(O) 2(C1-4 alquilo) S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4 alquilo), S(O)2N(C1-4 alquil)2, ciano, C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 alquilo), C(O)N(C1-4 alquil)2, CO2H, CO2(C1-4 alquilo), NHC(O)(C1-4 alquilo), NHS(O)2(C1- 4 alquilo), C(O)(C1-4 alquilo), CF3 o OCF3]; R16, R22, R23 y R24 son, en forma independiente, C1-6 alquilo [sustituido opcionalmente con halogeno, C3-6 cicloalquilo o fenilo(sustituido opcionalmente con halogeno o C1-4 alquilo)], CH2(C2-6 alquenilo), fenilo [ a su vez sustituido opcionalmente con halogeno, nitro, NH2, NH(C1-4 alquilo), N(C1-4 alquil)2, S(C1-4 alquilo), S(O)(C1-4 alquilo), S(O)2(C1-4 alquilo) S(O)2NH2, S(O) 2NH(C1-4 alquilo), S(O)2N(C1-4 alquil)2, ciano, C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 alquilo), C(O)N(C1-4 alquil)2, CO2H, CO2(C1-4 alquilo), NHC(O)(C1-4 alquilo), NHS(O)2(C1-4 alquilo), C(O)(C1-4 alquilo), CF3 o OCF3] o heteroarilo [a su vez sustituido opcionalmente con halogeno, nitro, NH2, NH(C1- 4alquilo), N(C1-4 alquil)2, S(C1-4 alquilo), S(O)(C1-4 alquilo), S(O)2(C1-4 alquilo) S(O)2NH2, S(O)2NH(C1-4 alquilo), S(O)2N(C1-4 alquil)2, ciano, C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, C(O)NH2, C(O)NH(C1-4 alquilo), C(O)N(C1-4 alquil)2, CO2H, CO2(C1-4 alquilo), NHC(O)(C1-4 alquilo), NHS(O)2(C1-4 alquilo), C(O)(C1-4 alquilo), CF3 o OCF3]; y, n es 0, 1 o 2; o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo.