Patent AR-037485-A1 (AR)
Title: Uso de un compuesto derivado de pirazol-triazina en la fabricacion de un medicamento, medicamento que comprende un compuesto derivado de pirazol-triazina, producto industrial y composicion farmaceutica
Inventor: PREVOST GREGOIRE
IPC: A61P25/28
Filed: 2001-12-20
Abstract: Uso en la fabricación de un medicamento de un compuesto derivado de pirazol-triazina, que corresponde a la fórmula general (1), donde: A representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un radical formilo, ciano, nitro, guanidinaminometilenilo, (1,3-dihidro-2-oxoindol)-3-ilidenmetilo, alquilcarbonilo, aralquilcarbonilo o heteroaralquilcarbonilo o también un radical -L-NR1R2, donde L representa un radical alquileno y R1 Y R2 se seleccionan independientemente entre un átomo de hidrógeno y un radical alquilo o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un heterociclo de 5 a 7 miembros sustituido optativamente; X representa un átomo de hidrógeno, un radical alquiltio, aralquiltio, alquiltioxo o aralquiltioxo o también un radical NR4R5, donde R4 representa un radical alquilo, un radical hidroxialquilo, un radical cicloalquilo sustituido optativamente, un radical aralquilo cuyo radical arilo está sustituido optativamente o R4 también representa un radical heteroarilo o heteroarilalquilo, donde el radical heteroarilo de los radicales heteroarilo o heteroarilalquilo está sustituido optativamente; Y representa NH o un átomo de oxígeno; Z representa un enlace o un radical alquilo o alquiltioalquilo; y Ar representa un radical arilo carbocíclico sustituido optativamente o un radical arilo heterocíclico sustituido optativamente; o son sales aceptables para uso farmacéutico de estos compuestos Se revela asimismo un medicamento que está formado por un compuesto derivado de pirazol-triazina de fórmula general (1), en su forma racémica, enantiomérica o cualquier combinación de estas formas, donde A representa un radical formilo, ciano, nitro, guanidinaminmetilenilo, (1,3-dihidro-2-oxoindol)-3-ilidenmetilo, alquilcarbonilo, aralquilcarbonilo o heteroaralquilcarbonilo, o también un radical -L-NR1R2, donde L representa un radical alquileno y R1 y R2 se seleccionan independientemente entre un átomo de hidrógeno y un radical alquilo o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un heterociclo de 5 a 7 miembros, cuyos miembros complementarios se seleccionan independientemente del grupo formado por -CH2-, -NR3, -S- y -O-, R3 representa independientemente cada vez que aparece un átomo de hidrógeno o un radical alquilo; X representa un átomo de hidrógeno, un radical alquiltio, aralquiltio, alquiltioxo o aralquiltioxo, o también un radical NR4R5, donde R4 representa un radical alquilo, un radical hidroxialquilo, un radical cicloalquilo sustituido optativamente por uno o varios radicales seleccionados entre alquilo, hidroxi y amino, un radical aralquilo cuyo radical arilo está sustituido optativamente por uno o varios radicales seleccionados entre un átomo de halógeno, un radical ciano, un radical nitro y los radicales alquilo o alcoxi, o R4 también representa un radical heteroarilo o heteroarilalquilo, donde el radical heteroarilo de los radicales heteroarilo o heteroarilalquilo están sustituidos optativamente por uno o varios radicales alquilo y R5 representa un átomo de hidrógeno, o R4 y R5, tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un heterociclo de 5 a 7 miembros, cuyos miembros complementarios se seleccionan independientemente del grupo formado por -CH2-, -NR6-, -S- y -O-, R6 representa independientemente cada vez que aparece un átomo de hidrógeno o un radical alquilo o hidroxialquilo; Y representa NH o átomo de oxígeno; Z representa un enlace o un radical alquilo o alquiltioalquilo; y Ar representa un radical arilo carbocíclico sustituido optativamente 1 a 3 veces por los radicales seleccionados independientemente entre un átomo de halógeno, un radical ciano, un radical nitro, un radical alquilo o alcoxi y un radical NR7R8, donde R7 y R8 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un radical alquilo o R7 y R8, tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un heterociclo de 5 a 7 miembros, cuyos miembros complementarios se seleccionan independientemente del grupo formado por -CH2-, -NR9-, -S- y -O-, R9 representa independientemente cada vez que aparece un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, o Ar también representa un radical arilo heterocíclico que comprende 5 ó 6 miembros y donde uno o varios de los heteroátomos del mismo se seleccionan entre átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, donde dichos heteroátomos pueden estar optativamente oxidados y dicho radical arilo heterocíclico puede estar sustituido optativamente por uno o varios radicales seleccionados independientemente entre un radical alquilo, aminalquilo, alquilaminalquilo y dialquilaminalquilo; comprendiéndose , sin embargo, que cuando A no representa un radical ciano, nitro, o guanidinaminmetilenilo entonces: -Z representa un radical alquilo o tioalquilo; o bien -X representa un radical NR4R5, donde R4 representa un radical aralquiltio, aralquiltioxo, o hidroxialquilo, donde uno de los radicales alquilo, alquiltio o alquiltioxo contiene entre 2 y 5 átomos de carbono, un radical cicloalquilo sustituido optativamente por uno o varios radicales seleccionados entre radicales alquilo, hidroxi y amino, un radical aralquilo cuyo radical arilo está sustituido optativamente por uno o varios radicales seleccionados entre un átomo de halógeno y los radicales alquilo o alcoxi, o R4 también representa un radical heteroarilo o heteroarilalquilo, donde el radical heteroarilo de los radicales heteroarilo o heteroarilalquilo está sustituido optativamente por uno o varios radicales alquilo y R5 representa un átomo de hidrógeno, o R4 y R5, tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un heterociclo de 5 a 7 miembros, cuyos miembros complementarios se seleccionan independientemente del grupo formado por -CH2-, -NR6-, -S- y -O-, R6 representa independientemente cada vez que aparece un átomo de hidrógeno o un radical alquilo o hidroxialquilo; o una sal aceptable para uso farmacéutico de dicho compuesto. Se describen asimismo un producto industrial y la composición farmacéutica que comprende a dicho compuesto. Los compuestos que se describen son útiles como inhibidores de quinasas dependientes de ciclinas y de glucógeno sintetasa quinasa-3 y se usan en el tratamiento de una enfermedad/trastorno/fenómeno natural seleccionado entre proliferación tumoral, proliferación de células normales, alopecia espontánea, alopecia inducida por productos exógenos o por radiación, apoptosis espontánea o inducida de células normales, meiosis, fecundación, maduración de oocitos, infecciones virales o retrovirales, enfermedades neurodegenerativas, proliferación de parásitos y miopatías.