Patent AR-072262-A1 (AR)
Title: COMBINACION -408, QUE COMPRENDE N-CICLOHEXIL-N3-[2-(3-FLUOROFENIL)ETIL]-N-(2-{[2-(4-HIDROXI-2-OXO-2,3-DIHIDRO-1,3-BENZOTIAZOL-7-IL)ETIL]AMINO}ETIL- beta-ALANINAMIDA.USO. METODO. CONJUNTO DE ELEMENTOS. COMPOSICION FARMACEUTICA. INTERMEDIARIO.
Inventor: CONNOLLY STEPHAN
Filed: 2009-06-19
Abstract: Un producto farmacéutico que comprende un primer ingrediente activo que es N-ciclohexil-N3-[2-(3-fluorofenil)etil]-N-(2-{[2-(4-hidroxi-2-oxo-2,3-dihidro-1,3-benzotiazol-7-il)etil]amino}etil)-b-alaninamida, o una sal de ésta, y un segundo ingrediente activo seleccionado entre un agonista no esteroidal del receptor de glucocorticoides (receptor GR); un antioxidante; un antagonista de CCR1; un antagonista de quimoquina (distinto de CCR1); un corticosteroide; un antagonista de CRTh2; un antagonista de DP1; un inductor de la histona desacetilasa; un inhibidor de IKK2; un inhibidor de COX; un inhibidor de la lipoxigenasa, un antagonista del receptor de leucotrieno; un inhibidor de MPO; un antagonista muscarínico; un inhibidor de p38; un inhibidor de PDE; a un agonista de PPARg, un inhibidor de una proteasa; una estatina; un antagonista del tromboxano; un vasodilatador, o un bloqueador de ENAC (bloqueador de los canales de sodio epiteliales); y su uso en el tratamiento de una enfermedad respiratoria. Método de tratamiento. Reivindicacion 10: El uso de acuerdo con la reivindicacion 9, caracterizado porque la enfermedad respiratoria es enfermedad pulmonar obstructiva cronica. Reivindicacion 12: Un conjunto de elementos caracterizado porque comprende una preparacion de un primer ingrediente activo que es como se define en la reivindicacion 1, una preparacion de un segundo ingrediente activo que es como se define en la reivindicacion 1, y opcionalmente instrucciones para la administracion simultánea, sucesiva o separada de las preparaciones a un paciente que lo necesita. Reivindicacion 13: Una composicion farmacéutica caracterizada porque comprende, en combinacion, un primer ingrediente activo que es N-ciclohexil-N3-[2-(3-fluorofenil)etil]-N-(2-{[2-(4-hidroxi-2-oxo-2,3-dihidro-1,3-benzotiazol-7-il)etil]amino}etil)-b-alaninamida o una sal de ésta y un segundo ingrediente activo que se selecciona entre un agonista no esteroidal del receptor de glucocorticoides (receptor GR); un antioxidante; un antagonista de CCR1; un antagonista de quimoquina (distinto de CCR1); un corticosteroide; un antagonista de CRTh2; un antagonista de DP1; un inductor de la histona desacetilasa; un inhibidor de IKK2; un inhibidor de COX; un inhibidor de la lipoxigenasa; un antagonista del receptor de leucotrieno; un inhibidor de MPO; un antagonista muscarínico; un inhibidor de p38; un inhibidor de PDE; a un agonista de PPARg un inhibidor de una proteasa; una estatina; un antagonista del tromboxano; un vasodilatador; o un bloqueador de ENAC (bloqueador de los canales de sodio epiteliales); con la condicion de que el antagonista muscarínico no sea (R)-3-(1-fenil-cicloheptanocarboniloxi)-1-(pirazin-2-ilcarbamilmetil)-1-azonia-biciclo[2.2.2]octano X; (R)-3-(1-fenil-cicloheptanocarboniloxi)-1-(piridazin-3-ilcarbamilmetil)-1-azonia-biciclo[2.2.2]octano X; (R)-3-[1-(3-fluoro-fenil)-cicloheptanocarboniloxi]-1-(pirazin-2-ilcarbamilmetil)-1-azonia-biciclo[2.2.2}octano X; (R)-3-[1-(3-fluoro-fenil)-cicloheptanocarboniloxi]-1-(isoxazol-3-ilcarbamilmetil)-1-azonia-biciclo[2.2.2]octano X; (R)-3-(1-fenil-cicloheptanocarboniloxi)-1-(piridin-2-ilcarbamilmetil)-1-azonia-biciclo[2.2.2]octano X; (R)-1-[(5-fluoro-piridin-2-ilcarbamil)-metil]-3-(1-fenil-cicloheptanocarboniloxi)-1-azonia-biciclo[2.2.2]octano X; (R)-3-(1-fenil-cicloheptanocarboniloxi)-1-(piridin-3-ilcarbamilmetil)-1-azonia-biciclo[2.2.2]octano X; o, (R)-1-[(2-metil-piridin-4-ilcarbamil)-metil]-3-(1-fenil-cicloheptanocarboniloxi)-1-azonia-biciclo[2.2.2]octano X; donde X representa un anion farmacéuticamente aceptable de un ácido mono o polivalente. Reivindicacion 14: N-ciclohexil-N3-[2-(3-fluorofenil)etil]-N-(2-{[2-(4-hidroxi-2-oxo-2,3-dihidro-1,3-benzotiazol-7-il)etil]amino}etil)-b-aIaninamida en forma de una sal farmacéuticamente aceptable, caracterizada porque la sal es una sal formada con un ácido seleccionado del grupo que comprende ácido naftalen-2-sulfonico, ácido hipurico, ácido sulfonico, ácido 4-metilbencensulfonico, ácido naftalen-1,5-disulfonico, ácido bencensulfonico, ácido metansulfonico, ácido maleico y sacarina. Reivindicacion 15: Un intermediario caracterizado porque es N-[(benciloxi)carbonil]-N-[2-(3-fluorofenil)etil]-b-alaninoato de diciclohexilamonio de formula (1).