Patent ES-2769550-T3 (ES)
Title: Composición que comprende un compuesto tetracíclico
IPC: A61K31/403
Filed: 2011-08-19
Granted: 2020-06-26
Abstract: Una composición que comprende una sustancia representada por la fórmula (I), un vehículo farmacéuticamente aceptable y un tensioactivo que se selecciona entre un grupo que consiste en monoalquil sulfato, trioleato de sorbitán, polioxietilen (105) polioxipropilen (5) glicol, aceite de ricino 60 polioxietilen hidrogenado, aceite de ricino polioxil 35, dioctilsulfosuccinato de sodio, lauroilsarcosina de sodio, dodecilbencen sulfonato de sodio y una mezcla de los mismos; **(Ver fórmula)** [en donde, A1, A2, A3, A4, A7, A8, A9 y A10 representan todos C o, uno cualquiera de A2, A3, A4, A7, A8 y A9 representa N (con la condición de que, cuando este representa N, no existe grupo sustituyente para el mismo) y los restantes representan C; A5 se selecciona entre NR5, O y S; Cada uno de R1 y R10 representa independientemente [1] un átomo de hidrógeno, [2] un grupo ciano, [3] un átomo de halógeno o [4] un grupo heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros que puede estar sustituido por uno o más grupos heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en: (1) un átomo de hidrógeno, (2) un grupo alquilo C1-8, (3) un grupo alquenilo C2-8, (4) un grupo alquinilo C2-8, (5) un grupo ciano, (6) un átomo de halógeno, (7) un grupo (alquil C1-8)m2-amino que puede estar sustituido por uno o más grupos alquilsulfonilo C1-8, m2: 0∼ 2 y (8) un grupo nitro; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en: (1) un átomo de hidrógeno, (2) un grupo alquilo C1-8 que puede estar sustituido por [1] uno o más átomos de halógeno, [2] uno o más grupos hidroxi o [3] uno o más grupos alcoxi C1-8, (3) un grupo arilo C6-10, (4) un grupo ciano, (5) un grupo alcanoílo C1-8 que puede estar sustituido por uno o más grupos arilo C6-10, (6) un grupo (alquil C1-8)m3a-aminocarbonilo que puede estar sustituido por uno o más R3A, R3A: [1] un grupo arilo C6-10, [2] un grupo alcoxi C1-8, [3] un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros o [4] un grupo arilsulfonilo C6-10, m3a: 0∼ 2, (7) un grupo hidroxicarbonilo, (8) un grupo alcoxicarbonilo C1-8 que puede estar sustituido por [1] uno o más grupos hidroxi o [2] uno o más grupos alcoxi C1-8, (9) un átomo de halógeno, (10) un grupo (alquil C1-8)m3b-amino que puede estar sustituido por uno más grupos arilo C6-10, m3b: 0∼ 2, (11) un grupo alquilcarbonil C1-8 (alquil C0-8) amino que puede estar sustituido por [1] uno o más grupos arilo C6-10 o [2] uno o más grupos ariloxi C6-10, (12) un grupo arilcarbonil C6-10 (alquil C0-8) amino que puede estar sustituido por uno o más grupos alquilo C1- 8 que puede estar sustituido por uno o más átomos de halógeno, (13) un grupo (alquil C1-8)m3c-aminocarbonil (alquil C0-8) amino que puede estar sustituido por uno o más grupos arilo C6-10, m3c: 0∼2, (14) un grupo nitro, (15) un grupo hidroxi, (16) un grupo alcoxi C1-8 que puede estar sustituido por uno o más R3B, R3B: [1] un grupo hidroxi, [2] un grupo alcoxi C1-8, [3] un grupo aril C6-10 (alquil C0-8) aminocarbonilo, [4] un grupo (alquil C1-8)m3d-amino o [5] un átomo de halógeno, m3d: 0∼2, (17) un grupo heterocicloalquiloxi de 4 a 10 miembros, (18) un grupo heteroariloxi de 5 a 14 miembros, (19) un grupo (alquil C1-8)m3e-aminocarboniloxi que puede estar sustituido por uno o más grupos arilo C6-10 m3e: 0∼2, (20) un grupo heterocicloalquilcarbonilo de 4 a 10 miembros que contiene nitrógeno, (21) un grupo alquilsulfoniloxi C1-8 que puede estar sustituido por uno o más átomos de halógeno, (22) un grupo alquiltio C1-8, (23) un grupo alquilsulfonilo C1-8 que puede estar sustituido por uno o más grupos arilo C6-10, (24) un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros que puede estar sustituido por uno o más grupos alquilo C1-8 que puede estar sustituido por uno o más grupos alcoxi C1-8, (25) un grupo alcoxicarbonil C1-8 (alquil C0-8) amino que puede estar sustituido por uno o más grupos alcoxi C1-8, (26) un grupo ariloxicarbonil C6-10 (alquil C0-8) amino que puede estar sustituido por uno o más grupos alquilo C1-8 que puede estar sustituido por uno o más átomos de halógeno, (27) un grupo arilo C6-10 (alquil C0-8) aminocarbonil (alquil C0-8) amino que puede estar sustituido por uno o más R3C, R3C: [1] un grupo alquilo C1-8 que puede estar sustituido por uno o más átomos de halógeno o [2] un grupo alcoxi C1-8, (28) un grupo cicloalquilo C3-8 (alquil C0-8) aminocarboniloxi y (29) un grupo aril C6-10 (alquil C0-8) aminocarboniloxi que puede estar sustituido por uno o más grupos sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en [1] un grupo alquilo C1-8 y [2] un grupo alcoxi C1-8; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en: (1) un átomo de hidrógeno, (2) un grupo alquilo C1-8 que puede estar sustituido por uno o más átomos de halógeno, (3) un grupo alquenilo C2-8, (4) un grupo alquinilo C2-8, (5) un grupo cicloalquilo C3-8, (6) un grupo ciano, (7) un grupo aminocarbonilo, (8) un grupo (alquil C1-8)m4a-aminocarbonilo, m4a: 1∼2, (9) un grupo hidroxicarbonilo, (10) un grupo alcoxicarbonilo C1-8, (11) un átomo de halógeno, (12) un grupo (alquil C1-8)m4b-amino, m4b: 0∼2, (13) un grupo hidroxi y (14) un grupo alcoxi C1-8 que puede estar sustituido por uno o más grupos hidroxi; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en: (1) un átomo de hidrógeno, (2) un grupo alquilo C1-8 que puede estar sustituido por uno o más R5A, R5A: [1] un grupo hidroxicarbonilo, [2] un grupo alcoxicarbonilo C1-8, [3] un grupo hidroxi, [4] un grupo alcoxi C1-8, [5] un grupo (alquil C1-8)m5-amino, [6] un grupo arilo C6-10 o [7] un grupo alquiltio C1-8, m5: 0∼2, (3) un grupo alquenilo C2-8, (4) un grupo alquinilo C2-8, (5) un grupo cicloalquilo C3-8 y (6) un grupo alquilsulfonilo C1-8; cada uno de R6 y R6' se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: (1) un grupo alquilo C1-8 que puede estar sustituido por uno o más átomos de halógeno, (2) un grupo alquenilo C2-8 y (3) un grupo alquinilo C2-8; o R6 y R6' se toman junto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar: (4) un grupo cicloalquilo C3-8 o (5) un grupo heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros que puede estar sustituido por uno o más grupos alquil C1- 8 aril C6-10 sulfonilo que puede estar sustituido por uno o más grupos alquilo C1-8;