Patent AR-039329-A1 (AR)
Title: Derivados de triazol, antagonistas de receptor de taquicinina
IPC: C07D403/04
Filed: 2003-04-22
Abstract: Se refiere a derivados de triazol, o a una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, a composiciones farmacéuticas del mismo y a su uso como inhibidor del subtipo NK-1 de receptores de taquicinina, así como a un proceso para su preparación y a los intermedios del mismo. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en la que: D es un alcano (C1-3)diilo; R1 es fenilo, que está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por halo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, difluorometilo, trifluorometilo y trifluorometoxi; R4 es un radical seleccionado del grupo constituido por el grupo de fórmula (2) en el que A1-A2-A3-A4-, junto con los átomos a los que están unidos, forma un anillo carbocíclico o heterocíclico aromático en el que cada uno de A1, A2, A3 y A4 es independientemente -CR8- o N, debiendo ser -CR8- al menos uno de A1, A2, A3 y A4, -G1-G2-G3-, junto con los átomos a los que están unidos, forma un anillo heterocíclico aromático en el que cada uno de G1, G2 y G3 es independientemente -CR8-, N, O, o S, pudiendo ser O o S sólo uno de G1, G2 y G3, -G4-G5-G6-, junto con los átomos a los que están unidos, forma un anillo heterocíclico en el que cada uno de G4, G5 y G6 es independientemente -CR8- o N; cada R8 está independientemente seleccionado del grupo constituido por H, halo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido, cicloalquilo C3-6, -NR12R13, trifluorometilo y trifluorometoxi; R12 y R13 son cada uno independientemente H, alquilo C1-4 o -C(O)-CH3, o R12 y R13, junto con el N al que están unidos, forman un anillo de 4 a 7 miembros; Q1, Q2, Q5 y Q6 son cada uno independientemente -CH- o N; Q3 y Q4 son cada uno independientemente O, o N, debiendo ser N al menos uno de Q3 y Q4; R6 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, fenilo o piridilo; estando opcionalmente sustituido dicho fenilo o piridilo con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por halo, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trifluorometilo, trifluorometoxi, morfolino y -NR14R15; R14 y R15 son cada uno independientemente, H, o alquilo C1-4, o R14 y R15 conjuntamente con el N al que están unidos forman un anillo de 4-7 miembros; X es un enlace, alcano (C1-3)diilo, -CH(OH)-, -C(O)-, -O-, S(O)p-, o -C=N-OR9-; p es 0, 1 o 2; R9 es H, alquilo C1-4 o bencilo; Y es un enlace, alcano (C1-3)diilo o -C(O)-; n es 0, 1 o 2; cada R7 es independientemente alquilo C1-4; R5 es H, halo, trifluorometilo, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, -NR16R17, piridiloxi, fenilo, fenoxi, feniltio, anilino, pudiendo estar opcionalmente sustituido dicho grupo fenilo, fenoxi, feniltio o anilino en el anillo de fenilo con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por halo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 y -S(O)qalquilo (C1-4), o un radical seleccionado del grupo constituido por el grupo de las fórmulas (3) en el que W es un enlace, -CH2-, -O-, -NR11- o -S(O)q-; q es 0, 1 o 2; R11 se selecciona del grupo constituido por H, alquilo C1-4, acetilo, fenilo, bencilo y -S(O)2CH3; Z1, Z2 y Z3 son cada uno independientemente -CH- o N; R16 y R17 son cada uno independientemente H, o alquilo C1-4; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.