Patent ES-2703176-T3 (ES)
Title: Compuestos amido como moduladores de RORgammat y usos de los mismos
Inventor: LITTMAN DAN
IPC: C07D405/06
Filed: 2011-03-11
Granted: 2019-03-07
Abstract: Un compuesto de acuerdo con la fórmula III: **(Ver fórmula)** donde A es CH2, u O; m es 1; n1 es 1, 2, 3, 4 o 5; n2 es 1, 2, o 3; cada R1a y R1b es independientemente H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir o CN; o R1a y R1b unidos entre sí forman un anillo de cicloalquilo; R2 es H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, o arilo; o uno de R1a y R1b está unido al C de CR2 para formar un anillo de ciclopropilo; o R2 está unido al C de CR1aR1b para formar un anillo de ciclopropilo; cada R3 y R4 se selecciona independientemente de H, OH, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, acilo sustituido o sin sustituir, acilamino sustituido o sin sustituir, alquilamino sustituido o sin sustituir, alquiltio sustituido o sin sustituir, alcoxicarbonilo sustituido o sin sustituir, alquilarilamino sustituido o sin sustituir, amino sustituido o sin sustituir, arialquilo sustituido o sin sustituir, sulfo, sulfo sustituido, sulfonilo sustituido, sulfinilo sustituido, sulfanilo sustituido, aminosulfonilo sustituido o sin sustituir, alquilsulfonilo sustituido o sin sustituir, arilsulfonilo sustituido o sin sustituir, azido, carbamoílo sustituido o sin sustituir, carboxilo, ciano, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, dialquilamino sustituido o sin sustituir, halo, nitro, y tiol; o dos cualesquiera grupos R3 adyacentes, o dos cualquiera grupos R4 adyacentes pueden unirse para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico sustituido o sin sustituir; cada R5a es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, halo, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, CN, alcoxi C1-C6-alquilo (C1-C6), amido, hidroxilo, alcoxi C1-C6 o alcoxi C1-C6 sustituido; y t es 0, 1, 2, o 3; cada uno de R7a y R7b es independientemente OH, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, acilo sustituido o sin sustituir, acilamino sustituido o sin sustituir, alquilamino sustituido o sin sustituir, alquiltio sustituido o sin sustituir, alcoxicarbonilo sustituido o sin sustituir, alquilarilamino sustituido o sin sustituir, amino sustituido o sin sustituir, arialquilo sustituido o sin sustituir, sulfo, sulfo sustituido, sulfonilo sustituido, sulfinilo sustituido, sulfanilo sustituido, aminosulfonilo sustituido o sin sustituir, alquilsulfonilo sustituido o sin sustituir, arilsulfonilo sustituido o sin sustituir, azido, carbamoílo sustituido o sin sustituir, carboxilo, ciano, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, dialquilamino sustituido o sin sustituir, halo, nitro, y tio; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; y estereoisómeros, variantes isotópicas y tautómeros del mismo; con la condición de que i) cuando t sea 1, A sea CH2 cada uno de R1a, R1b y R2 sea H, R4 sea 4-OMe, y uno de R7a y R7b sea OH y el otro sea OMe, entonces R5a sea distinto de 2-Me; ii) cuando t sea 0, cada uno de R1a, R1b y R2 sea H, R4 sea 4-OMe o 4-Me, y uno de R7a y R7b sea OH y el otro sea OMe o Me; entonces R3 sea distinto de 4-OMe, 4-NMe2, o 3,4-metilendioxi; o iii) el grupo (R3)n1-Ph- sea distinto de benzopiranilo sustituido o sin sustituir.