Patent ES-2910657-T3 (ES)
Title: Inmunomoduladores
Inventor: BOY KENNETH M
IPC: C07K7/08
Filed: 2016-03-16
Granted: 2022-05-13
Abstract: Compuesto de la Fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal de este farmacéuticamente aceptable, en donde: A se selecciona de **(Ver fórmula)** y**(Ver fórmula)** en las que: **(Ver fórmula)** indica el punto de unión al grupo carbonilo y**(Ver fórmula)** indica el punto de unión al átomo de nitrógeno; n es 0 o 1; m es 1 o 2; w es 0, 1 o 2; R14 y R15 se seleccionan independientemente de hidrógeno y metilo; R16a se selecciona de hidrógeno y C1-C6 alquilo; R16 se selecciona de -(C(R17a)2)-C(O)-NR50R51; en donde: cada R17a se selecciona independientemente de hidrógeno y C1-C6alquilo; uno de R50 y R51 se selecciona de hidrógeno y C1-C6alquilo, y el otro se selecciona de -(CH2)n'X, C1-C6alquilo, C3- C7cicloalquilo, heterociclilo y fenilo, en donde el cicloalquilo se sustituye opcionalmente con 1, 2 o 3 grupos seleccionados independientemente de C1-C3alcoxi, C1-C3alquilo, amino, ciano e hidroxi, o; R50 y R51, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo saturado o insaturado de cuatro, cinco, seis o siete miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre; en donde el anillo se sustituye opcionalmente con uno, dos o tres grupos seleccionados de C1-C6alcoxi, C1-C3alquilo, ciano, halo, haloC1-C3alquilo, hidroxi, hidroxi(C1-C3alquilo), -NR70R71, oxo y fenilo; en donde fenilo se sustituye además opcionalmente con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de C1-C3alcoxi, ciano y halo; n' es 1-5; X se selecciona de **(Ver fórmula)** C2-C6alcoximetilo, C1-C6alcoxicarbonilmetilo, C1-C6alquilsulfanilmetilo, C1-C6alquilsulfonilmetilo, azidometilo, terc- butoximetilo, C3-C7cicloalquilo, haloalcoximetilo, halometilo, heterociclilo, hidroximetilo, isopropoximetilo, (NR70R71)metilo, fenilo, fenoximetilo, fenilsulfanilmetilo, uno de R70 y R71 se selecciona de hidrógeno, C1-C6alquilo e hidroxiC2-C6alquilo, y el otro se selecciona de C1- C6alcoxicarbonilo, C1-C6alquilcarbonilo, C1-C6alquilsulfonilo e hidroxiC2-C6alquilo;**(Ver fórmula)** indica el punto de unión al grupo carbonilo y**(Ver fórmula)** indica el punto de unión al átomo de nitrógeno; Rc, Rf, Rh, Ri, Rm y Rn son hidrógeno; Ra, Re, Rj y Rk se seleccionan independientemente de hidrógeno y metilo; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 y R13 se seleccionan independientemente de una cadena lateral de aminoácido natural y una cadena lateral de aminoácido no natural o forman un anillo con el grupo R próximo correspondiente, tal como se describe más adelante; Re forma un anillo con el grupo R próximo correspondiente y los átomos a los que están unidos, seleccionado de azetidina, pirrolidina, morfolina, piperidina, piperazina y tetrahidrotiazol; en donde cada anillo se sustituye opcionalmente con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente de amino, ciano, metilo, halo e hidroxi; Rb es metilo, o Rb y R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo seleccionado de azetidina, pirrolidina, morfolina, piperidina, piperazina y tetrahidrotiazol; en donde cada anillo se sustituye opcionalmente con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente de amino, ciano, metilo, halo e hidroxi; Rd y R4, junto con los átomos a los que están unidos, formanuna pirrolidina; Rg y R7, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo de pirrolidina; en donde dicho anillo se sustituye con un grupo hydroxi; Rk es metilo y R1 es metilo o, R1 y R12, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo seleccionado de azetidina y pirrolidina, en donde cada anillo se sustituye opcionalmente con uno a cuatro grupos seleccionados independientemente de amino, ciano, metilo, halo e hidroxi.