Patent AR-088805-A1 (AR)
Title: 2-tiopirimidinonas
IPC: A61K31/4166
Filed: 2012-11-08
Abstract: Uso de los inhibidores para tratar, por ejemplo, afecciones cardiovasculares. Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la fórmula (1) o a una sal o profármaco de este aceptables desde el punto de vista farmacéutico, en donde R¹ es un anillo aromático de 5 a 6 miembros que tiene opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, azufre y oxígeno, o un anillo bicíclico que consiste en dos anillos de 5 a 6 miembros fusionados, parcialmente saturados, totalmente saturados o totalmente insaturados, considerados en forma independiente, que tienen opcionalmente de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, azufre y oxígeno; y R¹ es opcionalmente mono-, di- o trisustituido en forma independiente con ciano, halo, hidroxilo, amino, alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄-alquilo C₁₋₄, hidroxi-alcoxi C₂₋₄, carbamoil-alcoxi C₁₋₄, amino-alcoxi C₂₋₄, ciano-alquilo C₁₋₄, mono-N- o di-N,N-alquil C₁₋₄amino, aminocarbonilo, mono-N- o di-N,N-alquil C₁₋₄aminocarbonilo, alquiltio C₁₋₄, aminosulfonilo, alquil C₁₋₄sulfinilo, alquil C₁₋₄sulfonilo, o mono-N- o di-N,N-alquil C₁₋₄aminosulfonilo, en donde cualquiera de alquilo C₁₋₄ o alcoxi C₁₋₄ pueden ser opcionalmente mono-, di- o trisustituidos con flúor; o en donde R¹ es opcionalmente sustituido con un anillo aromático de 5 a 6 miembros que tiene opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, azufre y oxígeno; R² es una cadena de carbono lineal de 1 a 14 miembros totalmente saturada, parcialmente insaturada o totalmente insaturada, en donde los carbonos, excepto por el carbono conector, a) pueden ser ramificados, b) se pueden reemplazar opcionalmente por 1 ó 2 heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, azufre y nitrógeno, en donde el azufre es opcionalmente mono- o disustituido con oxo, c) pueden ser, opcionalmente, mono-, di- o trisustituidos en forma independiente con halo, d) pueden ser, opcionalmente, monosustituidos con hidroxi, y e) pueden ser, opcionalmente, monosustituidos con oxo, y en donde la cadena de carbono es opcionalmente monosustituida con Z; en donde Z es un anillo de 3 a 7 miembros parcialmente saturado, totalmente saturado o totalmente insaturado, que tiene opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, azufre y nitrógeno, o un anillo bicíclico que consiste en dos anillos de 5 a 6 miembros fusionados, parcialmente saturados, totalmente saturados o totalmente insaturados, considerados en forma independiente, que tienen opcionalmente de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, azufre y oxígeno; en donde Z es opcionalmente mono-, di- o trisustituido en forma independiente con halo, alquilo C₁₋₆, alquil C₁₋₆carbonilo, aminotioxo, amino-alquil C₁₋₆carbonilo, hidroxilo, diaminometileno, carbamoilo o alcoxi C₁₋₆, en donde el sustituyente alquilo C₁₋₆ o alcoxi C₁₋₆ también es opcionalmente sustituido con 1 a 3 halo, y en donde el sustituyente alquilo C₁₋₆ o alcoxi C₂₋₆ también es opcionalmente sustituido con 1 a 3 hidroxi; siempre que R¹ no sea fenilo, y R² no sea alquilo C₁₋₆.