Patent AR-044061-A1 (AR)
Title: Compuestos antagonistas de las taquiquininas y su empleo en formulaciones farmaceuticas
Inventor: FATTORI DANIELA
IPC: C07D405/06
Filed: 2004-04-22
Abstract: Reivindicación 1: Compuestos de fórmula general (1), en los cuales: X1 es un grupo -NR6-CO-, -CO-, NR6-CS-; R1 es un grupo seleccionado entre piridina, tiofeno, benceno, naftaleno, bifenilo, fenil-tiofeno, benzotiofeno, benzofurano, índol N- sustituido con un grupo R7; donde dicho grupo arilo puede estar eventualmente sustituido con uno a más grupos independientemente seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6 eventualmente sustituido con un número de átomos de flúor no superior a tres (por ejemplo trifluorometilo), alquiloxi C1-6, eventualmente sustituido con un número de átomos de flúor no superior a tres (por ejemplo trifluorometoxilico), -OH, -NHR7, -N(R7)2, -SR7, -CONHR7, -COR7, -COOR7, -R8COOR7, -OR8COOR7, -R8COR7, -CONHR7, - R8CONHR7, -NHCOR7, -nitro, donde R7 es hidrógeno o alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, y R8 es un grupo alquileno C1-6 de cadena lineal o ramificada; R6 es seleccionado en un grupo constituido de hidrógeno o un alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada; la línea de trazo indica un posible doble unión y n y m pueden ser independientemente 0, 1, 2; R9 y R10 son seleccionados independientemente del grupo hidrógeno, alquilo C1-6 o pueden ser unidos para formar un grupo aromático seleccionado en un grupo fenilo; X2 es seleccionado por el grupo constituido por -(CH2)p-, -(CH2)q-CO-, -(CH2)s-O-(CH2)q-, -CH=CH-, -CH=CH-CO-, CH=CH-O-(CH2)q- donde p puede ser 2, 3, 4; q puede ser 2, 3, 4; y s puede ser 1, 2; X2 es seleccionado por el grupo constituido por -(CH2)p-, -(CH2)q-CO-, -(CH2)s-O-(CH2)q-, -CH=CH-, -CH=CH-CO-, CH=CH-O-(CH2)q- donde p puede ser 2, 3, 4; q puede ser 2, 3, 4; y s puede ser 1, 2; R2 es seleccionado en un grupo constituido por un radical aril-alquílico o arílico donde la parte arílica es seleccionada en un grupo constituido por benzotiofeno, indol, piridina, pirrol, benzofurano, tiofeno, benceno, naftaleno, imidazol, bifenilo y puede ser eventualmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6 eventualmente sustituido con un número de átomos de flúor no superior a tres (por ejemplo trifluormetilo), alquiloxi C1-6, eventualmente sustituido con un número de átomos de flúor no superior a tres (por ejemplo trifluormetoxilico), -OH, -NHR7, .N(R7)2, -SR7, -CONHR7, -COR7, -COOR7, -R8COOR7, -OR8COOR7, -R8COR7, -CONHR7, -R8CONHR7, -NHCOR7, -nitro, donde R7 es hidrógeno o alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, y R8 es un grupo alquileno C1-6 de cadena lineal o ramificada; R3 contiene por lo menos un grupo aminico con características básicas y es seleccionado en un grupo de fórmula general: -R4-X3-R5, donde: R4 es seleccionado en un grupo constituido por: un grupo amino-NR6-; un hetero alifático que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados entre N, S y O, y eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-6; X3 puede ser una simple unión y está seleccionada en el grupo constituido por -(CH2)t-, - CO-, -O-(CH2)t-, -O-, -NH-CO-CH2-, NH-CO- o bien t puede ser 1, 2, 3; R5 es: un heterocíclico alifático, seleccionado en el grupo constituido por pirrolidina, piperidina, morfolina, tetrahidropirano, 1,4-dioxa-8-azaspiro[4,5]decano, 1,4-dioxa- spiro[4,5]decano, dioxano, eventualmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6 hidroximetilo, -OH, cianometilo, alquiloxi C1-6; un grupo seleccionado entre -NR11R12, -OR11 o bien R11, R12 son independientemente seleccionados en el grupo: hidrógeno, alquilo C1-6; un arilo seleccionado entre tiofeno, piridina, furano o fenilo eventualmente sustituido con uno o más grupos halógenos, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, OH; las sales farmacéuticamente aceptables del compuesto de fórmula (1) con ácidos orgánicos e inorgánicos seleccionados en el grupo: ácido clorhídrico, sulfúrico, fosfórico, acético, trifluoracético, oxalico, malónico, maleico, fumarico, succinico, tartarico y cítrico; los posibles isómeros ópticos en forma de enantiómeros o diasterosomeros puros en forma de mezclas racémicas o no de dichos isómeros; los compuestos "retroinvertidos", es decir los compuestos que tienen estructura de fórmula general (1), pero en los cuales una o más uniones son invertidas.