Patent AR-112340-A1 (AR)
Title: Derivados de pirrolopiridina sustituidos
Inventor: OFFRINGA RIENK
IPC: C07D519/00
Filed: 2018-07-18
Abstract: Combinaciones que comprenden los compuestos, al uso de dichos compuestos para la elaboración de composiciones farmacéuticas para el tratamiento o profilaxis de enfermedades, en especial para trastornos neoplásicos, respectivamente cáncer o afecciones con respuestas inmunológicas desreguladas u otros trastornos asociados con la señalización de MAP4K1 aberrante, como único agente o en combinación con otros ingredientes activos. La presente se refiere además al uso, respectivamente, del uso de dichos compuestos para elaborar composiciones farmacéuticas para el tratamiento o la profilaxis de inhibidores de proteínas en hiperplasias benignas, trastornos ateroscleróticos, sepsis, trastornos autoinmunes, trastornos vasculares, infecciones virales, en trastornos neurodegenerativos, en trastornos inflamatorios, en trastornos ateroscleróticos y en el control de fertilidad masculina. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula (1) en la cual A representa un anillo monocíclico de 5 a 7 miembros seleccionado del grupo de fórmulas (2); X representa un átomo de nitrógeno, de azufre o de oxígeno; n representa 0, 1, 2; R¹ representa un grupo seleccionado de hidrógeno, halógeno, ciano, haloalquilo-C₁₋₆, un alquilo-C₁₋₆, un fenilo, un heteroarilo de 5 ó 6 miembros, un cicloalquilo-C₃₋₈, un heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 7 miembros, un heterocicloalquilo bicíclico punteado de 7 a 10 miembros caracterizada porque dicho alquilo-C₁₋₆, fenilo, o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, cicloalquilo-C₃₋₈-, heterocicloalquilo monocíclico de 4 a 7 miembros o heterocicloalquilo bicíclico puenteado de 7 a 10 miembros está opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquilo-C₁₋₆, haloalquilo-C₁₋₆, haloalcoxi-C₁₋₆, alcoxi-C₁₋₆, cianoalquilo-C₁₋₆, cianoalcoxi-C₁₋₆, cicloalquilo-C₃₋₈-, cicloalcoxi-C₃₋₈, cicloalquilo-C₃₋₈-alcoxi-C₁₋₆, alquilcarboniloxi-C₁₋₆, alquilcarbonilo-C₁₋₃, di-alquilaminocarbonilo-C₁₋₄, mono-alquilaminocarbonilo-C₁₋₄, di-alquilaminosulfonilo-C₁₋₄, mono-alquilaminosulfonilo-C₁₋₄, o R¹ representa el grupo Z-L-, caracterizada porque Z representa un heteroarilo de 5 ó 6 miembros que está opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, aminocarbonilo, alquilo-C₁₋₃, alcoxi-C₁₋₃, di-alquilaminocarbonilo-C₁₋₄, mono-alquilaminocarbonilo-C₁₋₄, y L representa -CH₂-NHCO-, -CH₂-CONH-, CH₂-NHSO₂-, -CH₂-SO₂NH- y el grupo CH₂ de L puede unirse a cualquier átomo de Z, excepto a un heteroátomo de oxígeno o azufre, en caso de estar presente; R²ᵃ representa hidrógeno, halógeno, alquilo-C₁₋₃, alcoxi-C₁₋₃, haloalquilo-C₁₋₃, haloalcoxi-C₁₋₃; R²ᵇ representa hidrógeno, halógeno, ciano, metilo, metoxi, trifluorometilo, trifluorometoxi; R³ᵃ, R³ᵇ representan independientemente entre sí hidrógeno o un sustituyente, idéntico o diferente, seleccionado del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, ciano, aminocarbonilo, alquilo-C₁₋₃, haloalquilo-C₁₋₃, hidroxialquilo-C₁₋₆-, alcoxi-C₁₋₃-alquilo-C₁₋₃, alquilcarbonilo-C₁₋₃, di-alquilaminocarbonilo-C₁₋₄, mono-alquilaminocarbonilo-C₁₋₄, fenilo, cicloalquilo-C₃₋₈-, alquilo-C₁₋₆-cicloalquilo-C₃₋₈, alquilo-fenilo-C₁₋₆, alquilo-heteroarilo-C₁₋₆ caracterizado porque un anillo de cicloalquilo, fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos alquilo-C₁₋₃; R⁴ᵃ, R⁴ᵇ representan independientemente entre sí hidrógeno o un sustituyente, idéntico o diferente, seleccionado del grupo que consiste en aminocarbonilo, alquilo-C₁₋₃, hidroxialquilo-C₁₋₃-, alcoxi-C₁₋₃-alquilo-C₁₋₃, alquilcarbonilo-C₁₋₃, di-alquilaminocarbonilo-C₁₋₄, mono-alquilaminocarbonilo-C₁₋₄; o R³ᵃ y R³ᵇ juntos representan un cicloalquilo o heterocicloalquilo monocíclico de 3 a 6 miembros, caracterizado porque dicho cicloalquilo o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros está opcionalmente sustituido por flúor, cloro, metilo, metoxi, hidroxi, ciano, o R⁴ᵃ y R⁴ᵇ juntos representan un cicloalquilo o heterocicloalquilo monocíclico de 3 ó 4 miembros, caracterizado porque dicho cicloalquilo o heterocicloalquilo de 3 ó 4 miembros está opcionalmente sustituido por flúor, cloro, metilo, metoxi, hidroxi, ciano; y sus polimorfos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, tautómeros, solvatos, sales fisiológicamente aceptables y solvatos de estas sales.