Patent ES-2298513-T3 (ES)
Title: Derivados de tiazol como antagonistas del receptor de taquicinina.
Inventor: AMEGADZIE ALBERT KUDZOVI
IPC: A61K31/503
Filed: 2003-04-22
Granted: 2008-05-16
Abstract: Un compuesto de fórmula I: en la que: D es un alcano-diilo C1-C3; R1 es fenilo, que está sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, ciano, difluorometilo, trifluorometilo y trifluorometoxilo; R4 es un radical seleccionado del grupo constituido por: en el que -A1-A2-A3-A4-, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico o carbocíclico aromático en el que cada uno de A1, A2, A3 y A4 es independientemente -CR8- o nitrógeno, en el que al menos uno de A1, A2, A3 y A4 debe ser -CR8-; -G1-G2-G3-, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico aromático en el que cada uno de G1, G2 y G3 es independientemente -CR8-, nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que sólo uno de G1, G2 y G3 puede ser oxígeno o azufre; -G4-G5-G6-, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico aromático en el que cada uno deG4, G5 y G6 es independientemente -CR8-, o nitrógeno; cada R8 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-Ca, alquilo C1-C4 sustituido, cicloalquilo C3-C6, -NR12R13, trifluorometilo y trifluorometoxilo; R12 y R13 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-C4, o -C(O)-CH3, o R12 y R13, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de 4-7 miembros; Q1, Q2, Q5 y Q6 son cada uno independientemente -CH-, o nitrógeno; Q3 y Q4 son cada uno independientemente oxígeno o nitrógeno, en el que al menos uno de Q3 y Q4 debe ser nitrógeno; R0 es alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, fenilo] o piridilo, cuyos fenilo o piridilo están sustituidos opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, ciano, alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, trifluorometilo, trifluorometoxilo, morfolino y -NR14R15; R14 y R15 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4, o R14 y R15, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de 4-7 miembros; X es un enlace, alcano-diilo C1-C3, -CH(OH)-, -C(O)-, -O-, -S(O)p-, o -C=N- OR9-; p es 0, 1 ó 2; R9 es hidrógeno, alquilo C1-C4 o bencilo; Y es un enlace, alcano-diilo C1-C3, o -C(O)-; n es 0, 1 ó 2; cada R7 es independientemente alquilo C1-C4; R5 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, NR16R17, piridiloxilo, fenilo, fenoxilo, feniltio, anilino, cuyo grupo fenilo, fenoxilo, feniltio o anilino puede estar sustituido opcionalmente en el anillo fenilo con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4 y -S(O)q (alquilo C1-C4), o un radical seleccionado del grupo constituido por: en el que W es un enlace, -CH2-, -O-, -NR11-, o -S(O)q-; q es 0, 1 ó 2; R11 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C4, acetilo, fenilo, bencilo y -S(O)2CH3;Z1, Z2 y Z3 son cada uno independientemente -CH- o nitrógeno; R16 y R17 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4, a condición de que ambos R16 y R17 no pueden ser hidrógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; siempre que el compuesto no sea 5-(1-bencil-1, 2, 3-triazol-4-il)-1-feniltetrazol.