Patent AR-057704-A1 (AR)
Title: Inhibidores macrociclicos del virus de la hepatitis c, composicion farmaceutica y proceso de preparacion del compuesto
Filed: 2006-07-28
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto que posee la formula (1) un N-oxido, sal, o estereoisomero del mismo, donde cada línea punteada (representada por - - - - -) representa un doble enlace opcional; X es N, CH y cuando X posee un doble enlace es C; R1 es - OR11, -NH-SO2R12; R2 es hidrogeno, y cuando X es C o CH, R2 también puede ser alquilo C1-6; R3 es hidrogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, o cicloalquilo C3-7; n es 3, 4, 5, o 6; W es un heterociclo del grupo de formulas (2); Q es N o CR4; R4 es hidrogeno; fenilo sustituido opcionalmente con alquilo C1-6 o por alcoxi C1-6; tiazolilo sustituido opcionalmente con alquilo C1-6; o piridilo; R5 es fenilo sustituido opcionalmente con alquilo C1-6 o por alcoxi C1-6; tiazolilo sustituido opcionalmente con alquilo C1-6; o piridilo; uno de R6, R7 es fenilo sustituido opcionalmente con alquilo C1-6 o con alcoxi C1-6; tiazolilo sustituido opcionalmente con alquilo C1-6; o piridilo; mientras que el otro de R6, R7 es hidrogeno; fenilo sustituido opcionalmente con alquilo C1-6 o con alcoxi C1-6; tiazolilo sustituido opcionalmente con alquilo C1-6; o piridilo; uno de R8, R9, R10 es fenilo sustituido opcionalmente con alquilo C1-6 o con alcoxi C1-6; tiazolilo sustituido opcionalmente con alquilo C1-6; o piridilo; mientras que los otros dos de R8, R9, R10 de manera independiente son hidrogeno; fenilo sustituido opcionalmente con alquilo C1-6 o con alcoxi C1-6; tiazolilo sustituido opcionalmente con alquilo C1-6; o piridilo; R11 es hidrogeno; arilo; Het; cicloalquilo C3-7 sustituido opcionalmente con alquilo C1-6; o alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; R12 es arilo; Het; cicloalquilo C3-7 sustituido opcionalmente con alquilo C1-6; o alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; cada arilo como grupo o parte de un grupo es fenilo, sustituido opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, nitro, ciano, carboxilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6, amino, mono- o di-alquilamino C1-6, azido, mercapto, polihaloalquilo C1-6, polihaloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, 4-alquil C1-6-piperazinilo, 4-alquilcarbonil C1-6-piperazinilo, morfolinilo; donde los grupos morfolinilo y piperidilo pueden ser sustituidos opcionalmente con uno o dos alquilo radicales C1-6; y cada Het como grupo o parte de un grupo es un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado, parcialmente no saturado o completamente no saturado de 1 a 4 heteroátomos, cada uno seleccionado de manera independiente de nitrogeno, oxígeno y azufre, y estando sustituido opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado de manera independiente del grupo que consiste en halo, hidroxi, nitro, ciano, carboxilo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6 amino, mono- o di-alquilamino C1- 6, azido, mercapto, polihaloalquilo C1-6, polihaloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, 4-alquil C1-6-piperazinilo, 4-alquil C1-6-carbonil-piperazinilo, morfolinilo; donde los grupos morfolinilo y piperidilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o dos alquilo radicales C1-6.