Patent AR-074001-A1 (AR)
Title: Compuestos de isoindolina y composiciones farmaceuticas y uso para tratamiento de cancer
Filed: 2009-10-29
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula 1, o una sal, solvato, prodroga o estereoisomero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es C(=O) o CH2; Y es O, cianamida (N-:::N) o amida (NH); m es un numero entero de 0, 1, 2 o 3; R1 es hidrogeno o alquilo C1-6; R2 es hidrogeno, -NO2, alquilo C1-10, alquil C0-6-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), alquil C0-6-(heterociclilo de 5 a 6 miembros), alquil C0-6-OH, alquil C0-4-NH2, -NHCO-alquilo C1-6 , -OR21 o -(CH2-Z)0-2-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), donde cada heteroarilo y heterociclilo está sustituido opcionalmente con uno o más alquilo C1-6; R3 es hidrogeno, halogeno, -NO2, alquil C0-6-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), alquil C0-6-(heterociclilo de 5 a 6 miembros), alquil C0-6-OH, alquil C0-4-NH2, -NHCO-alquilo C1-6, -OR21 o -(CH2-Z)0-2-(heteroarilo de 6 a 10 miembros), donde cada heteroarilo y heterociclilo está sustituido opcionalmente con uno o más alquilo C1-6; R21 es arilo C6-10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 5 a 10 miembros o -CO(CH2)0-2R22, en donde el arilo, heteroarilo y heterociclilo están, cada uno, sustituido opcionalmente con uno o más alquilo C1-6; R22 es -NH2 o heterociclilo de 5 a 10 miembros; y Z es CH2, NH u O; siempre que cuando R1 es hidrogeno, entonces R2 no es hidrogeno o alquilo C1-10, siempre que cuando Y es O, entonces R3 no es halogeno; y siempre que cuando Y es O y R3 es halogeno, entonces R2 es alquil C0-6-(heterociclilo de 5-6 miembros). Reivindicacion 6: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (2), o una sal, solvato, prodroga o estereoisomero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es C(=O) o CH2; m es un numero entero de 0, 1, 2 o 3;R4 es cicloalquilo C3-10, heterociclilo de 5 a 10 miembros, heteroarilo de 5 a 10 miembros o alquil C0-4-NR41R42; en donde cada cicloalquilo, heterociclilo y heteroarilo está sustituido opcionalmente con uno o más entre halogeno, alquilo C1-6, -CO-NR43R44, -COOR45 o alquil C0-4-arilo C6-10, en donde el propio arilo puede estar sustituido opcionalmente con uno o más halogenos; y R41, R42, R43, R44 y R45 son cada uno, de manera independiente, hidrogeno o alquilo C1-6. Reivindicacion 9: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (3) o una sal. solvato, prodroga o estereoisomero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es C(=O) o CH2; m es un numero entero de 0, 1, 2 o 3; R5 y R6 son cada uno, de manera independiente: hidrogeno, halo, alquilo C1-6, oxo, -NO2, alcoxi C1-6, -Z-alquilo C1-6, alquil C0-6-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), alquil C0-6-(heterociclilo de 5 a 6 miembros), alquil C0-6-OH, alquil C0-4-NH2, -NHCO-alquilo C1-6 , -OR21 o -(CH2-Y)0-2-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), en donde Z es S o SO2; en donde R21 es como se definio previamente; en donde cada heteroarilo y heterociclilo anterior está sustituido opcionalmente con uno o más alquilo C1-6; y en donde el alquilo o alcoxi anterior puede estar sustituido opcionalmente con uno o más entre: halogeno; ciano; nitro; amino; alquilidendioxi C1-6, alcoxi C1-6, el mismo sustituido opcionalmente con uno o más halogenos; o alquiltio C1-6, el mismo sustituido opcionalmente con uno o más halogenos, R7 es -COR71 o -PO(OR72)(OR73); R71 es alquilo C1-10, arilo C6-10, o heterociclilo de 5 a 10 miembros: en donde el alquilo, arilo, heterociclilo puede estar sustituido opcionalmente con uno o más amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, o -COOR74; y R72, R73 y R74 son, cada uno de forma independiente, hidrogeno o alquilo C1-10.