Patent ES-2326119-T3 (ES)
Title: 5,7-diaminopirazolo(4,3-d)pirimidinas utiles en el tratamiento de la hipertension.
Inventor: BELL ANDREW SIMON
IPC: A61K31/505
Filed: 2004-04-22
Granted: 2009-10-01
Abstract: Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R1 es un grupo cíclico que se selecciona de entre RA, RB, RC y RD, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C2; R3 y R4 son cada uno de ellos independientemente alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 o cicloalquilo C3-C10, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R8, o RE, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R9, o hidrógeno; o -NR3R4 forma RF, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R10; R5 es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o cicloalquilo C3-C7, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos que se seleccionan de entre hidroxi, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, cicloalquilo C3-C7 y cicloalcoxi C3-C7, o hidrógeno; R6A, que puede estar unido a N1 o N2, es R6A; R6A es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con alcoxi C1-C6, (cicloalquil C3-C6) alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6 o un grupo cíclico que se selecciona de entre RJ, RK, RL y RM, o R6A es RN, cicloalquilo C3-C7 o halocicloalquilo C3-C7, cada uno los cuales está opcionalmente sustituido con alcoxi C1-C6 o haloalcoxi C1-C6. R7 es halo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C10, oxo, fenilo, OR12, OC(O)R12, NO2, NR12R13, NR12C(O)R13, NR12CO2R14, C(O)R12, CO2R12, CONR12R13 o CN; R8 es halo, fenilo, alcoxi C1-C6 fenilo, OR12, OC(O)R12, NO2, NR12R13, NR12C(O)R13, NR12CO2R14, C(O)R12, CO2R12, CONR12R13, CN, cicloalquilo C3-C6, RG o RH, los dos últimos de los cuales están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos R9; R9 es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 o CO2R12; R10 es halo, cicloalquilo C3-C10, halocicloalquilo C3-C10, fenilo, OR12, OC(O)R12, NO2, NR12R13, NR12C(O)R13, NR12CO2R14, C(O)R12, CO2R13, CONR12R13, CN, oxo, alquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C6, los dos últimos de los cuales están opcionalmente sustituidos con R11; R11 es OH, fenilo, NR12R13 o NR12CO2R14; R12 y R13 son cada uno de ellos independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C6; R14 es alquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C6; RA y RJ son cada uno de ellos independientemente un grupo cicloalquilo C3-C10 o cicloalquenilo C3-C10, cada uno de los cuales puede ser bien monocíclico o, cuando hay un número apropiado de átomos en el anillo, policíclico y que puede estar condensado a (a) un anillo aromático monocíclico que se selecciona de entre un anillo de benceno y un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene hasta tres heteroátomos que se seleccionan de entre nitrógeno, oxígeno y azufre, o (b) un anillo heteroalicíclico de 5, 6 ó 7 miembros que contiene hasta tres heteroátomos que se seleccionan de entre nitrógeno, oxígeno y azufre; RB y RK son cada uno de ellos independientemente un grupo fenilo o naftilo, cada uno de los cuales se puede condensar a (a) un anillo cicloalquilo C5-C7 o cicloalquenilo C5-C7, (b) un anillo heteroalicíclico de 5, 6, ó 7 miembros que contiene hasta tres heteroátomos que se seleccionan de entre nitrógeno, oxígeno y azufre, o (c) un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene hasta tres heteroátomos que se seleccionan de entre nitrógeno, oxígeno y azufre; RC, RL y RN son cada uno de ellos independientemente un sistema anular monocíclico o, cuando hay un número apropiado de átomos en el anillo, policíclico saturado o parcialmente insaturado que contiene entre 3 y 10 átomos en el anillo, de los que al menos uno es un heteroátomo que se selecciona de entre nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo se puede condensar a un grupo cicloalquilo C5-C7 o cicloalquenilo C5-C7 o un anillo aromático monocíclico que se selecciona de entre un anillo de benceno y un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene hasta tres heteroátomos que se seleccionan de entre nitrógeno, oxígeno y azufre; RD y RM son cada uno de ellos independientemente un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene hasta tres heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo se puede además condensar a (a) un segundo anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene hasta tres heteroátomos que se seleccionan de entre nitrógeno, oxígeno y azufre; (b) un anillo cicloalquilo C5-C7 o cicloalquenilo C5-C7; (c) un anillo heteroalicíclico de 5, 6, ó 7 miembros que contiene hasta tres heteroátomos que se seleccionan de entre nitrógeno, oxígeno y azufre; o (d) un anillo de benceno; RE, RF y RG son cada uno de ellos independientemente un sistema anular monocíclico o, cuando hay un número apropiado de átomos en el anillo, policíclico saturado que contiene entre 3 y 10 átomos en el anillo, de los que al menos uno es un heteroátomo que se selecciona de entre nitrógeno, oxígeno y azufre; y RH es un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene hasta tres heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno y azufre; un tautómero del mismo o una sal, solvato o polimorfo de dicho compuesto o tautómero farmacéuticamente aceptable.