Patent AR-040586-A1 (AR)
Title: Derivados biciclicos de piperidina como antagonistas de receptores de ccr1
IPC: C07D451/06
Filed: 2003-07-16
Abstract: Derivados bicíclicos de piperidina como antagonistas de receptores de CCR1, útiles como potentes y selectivos inhibidores de la unión de MIP-1alfa (CCL3) a su receptor CCR1 hallado en células (preferiblemente leucocitos y linfocitos) inflamatorias e inmunomoduladoras. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o sales, tautómeros y profármacos farmacéuticamente aceptables del mismo, fórmula caracterizado porque: a es 1, 2, 3, 4, o 5; b es 0, 1, 2, 3, o 4; c es 0 o 1; Q es alquilo (C1-6); W es arilo (C6-10) o heteroarilo (C2-9); Y es O , o NR8 es que R8 es H o alquilo C1-6; Z es O, o NR9 en que R9 es H, alquilo C1-6 o acetilo; cada R1 es independientemente seleccionado del grupo que consiste en H, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alquilo C1-6, hidroxilo, alquil (C1-6)carboniloxilo y alcoxilo C1-6; cada uno de R2 y R3 es independientemente H o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos halo; R4 es alquileno (C1-6) o -(CH2)x-O-(CH2)y- en que cada uno de x e y es independientemente 1 o 2; R5 es seleccionado de una lista que consiste en H, halógeno, alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos halo, [alquil(C1-6)]2aminoalquil (C1-6)aminocarbonilo, aminoalquil(C1-6)aminocarbonilo, alquil(C1-6)aminoalquil (C1-6)aminocarbonilo, ciano, nitro, alcoxilo C1-6, aminocarbonilo, alquil(C1-6)aminocarbonilo, [alquil(C1-6)]2aminocarbonilo, alquil(C1-6)sulfonilamino, alquil(C1-6)-sulfonilaminocarbonilo, ureido, aminosulfonilo, [alquil(C1-6)]2aminosulfonilo, alquil(C1-6)aminosulfonilo, [alquil(C1-6)]2aminocarbonilalquil(C1-6)aminocarbonilo, alquil(C1-6)aminocarbonilalquil(C1-6)aminocarbonilo, aminocarbonilalquil(C1-6)aminocarbonilo, alquil(C1-6)sulfonilamino, hidroxialquil (C1-6)carbonilamino, ureidoalquil(C1-6)aminocarbonilo, [alquil(C1-6)]2ureidoalquil(C1-6)aminocarbonilo, alquil(C1-6)ureidoalquil(C1-6)aminocarbonilo, heteroaril (C2-9)aminocarbonilo, carboxilo, alcoxi (C1-6)alquil (C1-6)heterociclo (C2-9)carbonilo, heterociclo (C2-9)carbonilo, hidroxiheterociclo (C2-9)carbonilo, aminocarbonilheterociclo (C2-9)carbonilo, carboxiheterociclo (C2-9)carbonilo, aminoheteroaril (C2-9)alquilo C1-6, alquil(C1-6)aminoheteroaril (C2-9)alquilo (C1-6), [alquil (C1-6)]2amionoheteroaril (C2-9)alquilo C1-6, heteroaril (C2-9)aminoalquilo C1-6, heteroaril (C2-9)aminocarbonilalcoxilo C1-6, alquil (C1-6)sulfonilaminocarbonilalcoxilo (C1-6), aminocarbonilalcoxilo (C1-6), carboxialcoxilo C1-6, aminosulfonilo, alquil (C1-6)carbonilaminosulfonilo, hidroxialquil (C1-6)carbonilaminosulfonilo, alcoxi (C1-6)carbonilaminosulfonilo, alcoxi (C1-6) alquil(C1-6)carbonilaminosulfonilo, hidroxisulfonilo, hidroxisulfonilo, hidroxisulfonilalquil(C1-6)carboniltiol, carboxialquil (C1-6)tiol, hidroxilo, hidroxialquil (C1-6)aminocarbonilo, carboxiheterocicloxilo C2-9 o [carboxi][amino]alcoxilo C1-6, aminocarbonilalquil (C1-6)carbonilamino, alquil (C1-6)aminocarbonilalquil (C1-6)carbonilamino, [alquil(C1-6)]2aminocarbonilalquil(C1-6)carbonilamino, aminoalquil (C1-6)carbonilamino, alquil (C1-6)aminoalquil (C1-6)carbonilamino, [alquil(C1-6)]2aminoalquil (C1-6)carbonilamino, ureidoalquil (C1-6)carbonilamino, alquil (C1-6)ureidoalquil (C1-6)carbonilamino, [alquil (C1-6)]2ureidoalquil (C1-6)carbonilamino, aminoalquil (C1-6)sulfonilamino, aminoalquil (C1-6)carbonilaminosulfonilo, alquil (C1-6)aminoalquil (C1-6)carbonilaminosulfonilo, [alquil (C1-6)]2aminoalquil (C1-6)carbonilaminosulfonilo, aminosulfonilamino, alquil (C1-6)aminosulfonilamino, [alquil (C1-6)]2aminosulfonilamino, heterocicloxilo C2-9, heteroariloxilo C2-9, heterociclo (C2-9)amino, heteroaril (C2-9)amino, amino; alquil(C1-6)amino; [alquil(C1-6)]2amino; aminoalcoxilo C1-6, alquil (C1-6)aminoalcoxilo C1-6, [alquil(C1-6)]2aminoalcoxilo C1-6, aminoalquil (C1-6)amino, alquil (C1-6)carbonilaminoalquil (C1-6)amino, ureidoalquil (C1-6)amino, hidroxialquil (C1-6)amino, alcoxi (C1-6)alquil (C1-6)amino, y alquil (C1-6)sulfonilaminoalquil (C1-6)amino; y cada R6 es independientemente seleccionado de una lista que consiste en H, halógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos halo; ciano, alcoxilo C1-6, aminocarbonilo, carboxilo, nitro, alquil(C1-6)carbonilo, y alcoxilo C1-6 opcionalmente sustituido con de 1 a 3 grupos halo.