Patent AR-068734-A1 (AR)
Title: Esteroides con actividad agonista del receptor de glucocorticoides
Inventor: BURKAMP FRANK
Filed: 2008-10-03
Abstract: Proceso de preparacion, composiciones farmacéuticas que los contienen y usos en terapia. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1), donde X1, X2 y X3 representan cada uno CH o, en forma alternativa, uno de X1, X2 y X3 adicionalmente puede representar un átomo de nitrogeno; n y p representan cada uno independientemente 0 o 1; R1 representa un átomo de halogeno o un grupo metilo o metoxi; R2 representa un átomo de halogeno, -C(O)OCH3, -C(O)-S-CH2CN, -C(O)-S-CH3, -C(O)-heterociclilo, -SO2CH3, un grupo alquenilo C2-6, o un grupo metilo sustituido opcionalmente con halogeno, oxhidrilo, metoxi, -OCH2CH=CH2 o -NR7R8; R3a representa un átomo de hidrogeno o grupo metilo y R3b representa un átomo de hidrogeno o fluor; R4 representa -C(O)-S-C(O)N(CH3)2, -C(O)CH2CI, -C(O)-Y-CH(R11)-R9 o -C(O)-CH(R11)-Y-R9; R5 representa oxhidrilo, -OCH2SCH3, -O-C(O)-R10, -O-C(O)-NH-R10, -OC(O)-O-R10 o -OC(O)-S-R10; R6 representa un átomo de hidrogeno o halogeno o un grupo metilo, y cuando R5 es diferente de un grupo oxhidrilo, R6 adicionalmente puede representar un grupo oxhidrilo; R7 y R8 representan cada uno independientemente un átomo de hidrogeno, o un alquilo C1-3 o un grupo hidroxialquilo C1-3, o R7 y R8 junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado o parcialmente saturado de entre 3 y 7 miembros que opcionalmente contiene otro grupo hetero del anillo que se selecciona entre nitrogeno, S(O)m y oxígeno, opcionalmente el anillo heterocíclico se sustituye con por lo menos un sustituyente que se selecciona entre oxhidrilo, alquilo C1-3 y hidroxialquilo C1-3; m es 0, 1 o 2; Y representa un átomo de oxígeno o azufre o un grupo >NH; R9 representa hidrogeno, halogeno, ciano, -S-CN, -C(O)N(R12)2, alcoxicarbonilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6 (sustituido opcionalmente con -OC(O)CH3), alquilcarboniloxi C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, -C(O)-S-alquilo C1-6, C(=CH2)O-CH2OCH3, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o cicloalquilo C3-7, de los cuales los ultimos cuatro grupos pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente entre halogeno, oxhidrilo, ciano, hidroximetilo, alcoxi C1-4 y alquilcarboniloxi C1-4; R10 representa alquilo C1-6 (sustituido opcionalmente con halogeno, alcoxi C1-4, alquilcarboniloxi C1-4 o cicloalquIlo C3-7) o un sistema de anillos carbocíclico o heterocíclico saturado o insaturado de entre 3 y 10 miembros cuyo sistema de anillos opcionalmente puede estar sustituido con por lo menos un sustituyente que se selecciona entre halogeno, carboxilo, oxhidrilo, oxo, nitro, ciano, mercapto, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alquilcarboniloxi C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, amino (-NH2), carboxamido (-CONH2), (mono)alquilamino C1-6, (di)alquilamino C1-6 y fenilo; R11 representa un átomo de hidrogeno o un grupo metilo; y cada R12 independientemente representa un átomo de hidrogeno o un grupo metilo; con la condicion de que cuando R4 representa -C(O)CH2OH o -C(O)CH2CI, X1, X2 y X3 representan cada uno CH y R5 representa -O-C(O)-R10 donde R10 representa alquilo C1-6, entonces al menos uno de R1 y R2 está presente; o una sal del mismo aceptable para uso farmacéutico.