Patent AR-126423-A1 (AR)
Title: Moduladores de cd38 y métodos de uso de los mismos
Inventor: ASHCRAFT LUKE W
IPC: C07D401/04
Filed: 2022-07-11
Abstract: Se proporciona un compuesto de fórmula (1), o un estereoisómero o tautómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores, en donde A, B, X¹, X², X³, y X⁴ son como se definen en la presente. También se proporciona una composición farmacéuticamente aceptable que comprende un compuesto de fórmula (1), o un estereoisómero o tautómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores. También se proporcionan métodos para utilizar un compuesto de fórmula (I), o un estereoisómero o tautómero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores.  Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o un estereoisómero o tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores, en donde: X¹ es N o CH; X² es N o C(Rˣ), en donde Rˣ es H, halo, o alquilo C₁₋₆; X³ es N o C(Rʸ), en donde Rʸ es H, -OH, alcoxi C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterociclilo de 3 - 10 miembros o alquilo C₁₋₆, En donde el alcoxi C₁₋₆ de Rʸ está opcionalmente sustituido por uno o más de alcoxi C₁₋₆, el cicloalquilo C₃₋₁₀ de Rʸ está opcionalmente sustituido con uno o más halo, alcoxi C₁₋₆, o -OH, el heterociclilo de 3 - 10 miembros de Rʸ está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C₁₋₆, y el alquilo C₁₋₆ de Rʸ está opcionalmente sustituido con uno o más halo o -OH; X⁴ es N o C(Rᶻ), en donde Rᶻ es H, halo, -NH₂, alcoxi C₁₋₆ o alquilo C₁₋₆; siempre que como máximo dos de X¹, X², X³ y X⁴ sean N; el resto de fórmula (2) es: (i) un resto de fórmula (4) que está opcionalmente sustituido con uno o más -C(O)-NH₂, o (ii) un resto de fórmula (5) que está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C₁₋₆, o (iii) un resto de fórmula (6), o (iv) un resto de fórmula (7); y el resto de fórmula (3) es: (i) cicloalquilo C₄₋₉, en donde el cicloalquilo C₄₋₉ está opcionalmente sustituido con uno o más Rᵃ, en donde cada Rᵃ es independientemente -OH, halo, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, -C(O)-alcoxi C₁₋₆, -NH(haloalquilo C₁₋₆), fenilo, fenoxi, o piridinilo, en donde el alcoxi C₁₋₆ de Rᵃ está opcionalmente sustituido por uno o más halo, fenilo o alcoxi C₁₋₆, el alquilo C₁₋₆ de Rᵃ está opcionalmente sustituido con uno o más -OH o alcoxi C₁₋₆, el fenilo de Rᵃ está opcionalmente sustituido por uno o más halo o alcoxi C₁₋₆, y el piridinilo de Rᵃ está opcionalmente sustituido por uno o más haloalquilo C₁₋₆, o (ii) heterociclilo de 4 - 9 miembros, en donde el heterociclilo de 4 - 9 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más Rᵇ, en donde cada Rᵇ es independientemente halo, alquilo C₁₋₆, oxo, alquilo-C(O)-C₁₋₆, alcoxi-C(O)-C₁₋₆, o fenilo, en donde el fenilo de Rᵇ está opcionalmente sustituido con uno o más haloalquilo C₁₋₆, o (iii) fenilo, en donde el fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más halo, o con alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con -OH, o (iv) piridinilo, en donde el piridinilo está opcionalmente sustituido con uno o más halo, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆ opcionalmente sustituido con uno o más halo, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con -OH, o -O-cicloalquilo C₃₋₁₀ opcionalmente sustituido con uno o más halo; si el compuesto de la fórmula (1) o el estereoisómero o tautómero de este, o la sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores, no es un compuesto que se selecciona de: la Tabla 1X, Tabla 2X, Tabla 3X, Tabla 4X, Tabla 5X, o Tabla 6X, o un estereoisómero o tautómero de este, o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores.