Patent ES-2552239-T3 (ES)
Title: Miméticos de hélice alfa y métodos relacionados con los mismos
Inventor: ODAGAMI TAKENAO
IPC: C07D487/04
Filed: 2009-06-05
Granted: 2015-11-26
Abstract: Un compuesto que tiene la siguiente fórmula general (I):**Fórmula** en donde A es -CHR7-, en donde R7 es hidrógeno, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-10 opcionalmente sustituido, alquinilo C2- 10 opcionalmente sustituido, aril C6-14-alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-10 de 5-14 miembros opcionalmente sustituido, cicloalquil C3-10-alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, heterocicloalquil-alquilo C1-10 de 3-10 miembros opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5-14 miembros opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido o heterocicloalquilo de 3-10 miembros opcionalmente sustituido; G es -NH-, -NR6-, -O- o -C(R6)2-, en donde R6 se selecciona independientemente entre alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-10 opcionalmente sustituido y alquinilo C2-10 opcionalmente sustituido; R1 es -Ra-R10; en donde Ra es alquileno C1-6 opcionalmente sustituido, y R10 es naftilo opcionalmente sustituido o heteroarilo condensado bicíclico opcionalmente sustituido; R2 es -W21-W22-Rb-R20, en donde W21 es -(CO)- o -(SO2)-; W22 es un enlace, -O-, -NH- o alquileno C1-6 opcionalmente sustituido; Rb es un enlace o alquileno C1-6 opcionalmente sustituido; y R20 es alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-10 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-10 opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5-14 miembros opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido o heterocicloalquilo de 3-10 miembros opcionalmente sustituido; R3 es alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-10 opcionalmente sustituido o alquinilo C2-10 opcionalmente sustituido; "opcionalmente sustituido" significa que un radical dado puede consistir únicamente en sustituyentes hidrógeno a través de valencias disponibles o puede comprender adicionalmente uno o más sustituyentes distintos de hidrógeno a través de valencias disponibles, y los sustituyentes distintos de hidrógeno se seleccionan entre el grupo que consiste en -R8, -OH, -OR8, -OC(O)R8, -OC(O)OR8, -COOH, -COOR8, -CONH2, -CONHR8,-CONR8R4, -NH2, -NHR8, - NR8R4, -SH, -SR8, -SO2R8, -SO2NH2, -SO2NHR8, -SO2NR8R4 -SO3H, -SOR8, -NHC(NH2)(>=NH), -NHC(NHR8)(>=NR4),- OP(>=O)(OH)2, -OP(>=O)(ONa)2, -OP(>=0)(OR8)2, -OP(>=O)(OR8)(OH),-OP(>=O)(OH)-O-P(>=O)(OH)2, -OP(>=O)(ONa)-OOP(>= O)(ONa)2, -CN, -NO2 y halógeno, en los que R8 y R4 se seleccionan independientemente entre cadena lineal o ramificada, una cadena alquilo C1-10 cíclica o no cíclica, arilo C6-14 y aril C6-14-alquilo C1-10; el "heteroarilo" se refiere a un radical aromático monocíclico o bicíclico, en donde al menos un átomo en el anillo es un heteroátomo y los átomos en el anillo restantes son carbono; el "cicloalquilo" se refiere a un radical anular no aromático, saturado o parcialmente insaturado, monocíclico, bicíclico condensado o policíclico puenteado; el "heterocicloalquilo" se refiere a cicloalquilo siempre que uno o más de los átomos que forman el anillo sean un heteroátomo; el "heteroátomo" se selecciona entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; y "condensado bicíclico" se refiere a un anillo que está unido a otro anillo para formar un compuesto que tiene una estructura bicíclica cuando los átomos en el anillo que son comunes a ambos anillos están unidos directamente entre sí; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.