Patent AR-065095-A1 (AR)
Title: COMPUESTO DE ARIL-OXO-DIAZAESPIRO, INTERMEDIARIO PARA SU SíNTESIS, USO DEL MISMO PARA PREPARAR UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE UN TRASTORNO MEDIADO POR GLYT1, COMPOSICION FARMACEUTICA Y ASOCIACION QUE LO COMPRENDEN.
Filed: 2008-01-30
Abstract: Compuesto derivado del aril-oxo-diazaespiro amidas o cetonas de formula o una sal del mismo en el que: R1 se selecciona de: hidrogeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4 [alquil C1-4]tio, cicloalquilo C3-6, [cicloalquil C3-6]alquilo C1-4,sulfonilo, [alcoxi C1-4]alquilo C1-4, ciano y CONRaRb (en el cual Ra y Rb se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-4 o Ra y Rb, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un anillo de 4 a 7 miembros; R2 se selecciona de: hidrogeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo, haloalquilo C1-4, haloalxcoxi C1-4, [alquil C1-4]tio, cicloalquilo C3-6, [cicloalquil] C3-6, (cicloalquil C3-6]alquilo C1-4, [alquil C1-4]sulfonilo, [alcoxi C1-4]alquilo C1- 4, ciano CONRcRd (en el que Rc y Rd se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-4 o Rc y Rd, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un anillo de 4 a 7 miembros; R3 selecciona de hidrogeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, [alquil C1-4]tio, cicloalquilo C3-6, (cicloalquil C3-6)alquilo C1-4, (alquilo C1-4]sulfonilo, [alcoxi C1-4]alquilo C1-4, ciano y CONReRt (en el que Re y Rf se seleccionan independientemente de H y alquilo C1- 4 o Re y Rf, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un anillo de 4 a 7 miembros); o R2 y R3 forman juntos un grupo seleccionado de -O-CH2-O- y -O-CH2-CH2-O-; R4 se selecciona de: hidrogeno, alquilo C1-4; halo, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, [alquil C1-4]tio, cicloalquilo C3-6, [cicloalquil C3-6]alquilo C1-4, (alquil C1-4 sulfonilo, (alcoxi C1-4)alquilo C1-4, ciano y CONRgRh (en el que Rg y Rh se seleccionan indecentemente de H y alquilo C1-4 o Rg y Rh, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un anillo de 4 a 7 miembros); R5 se selecciona de: hidrogeno, cloro, fluor, alquilo C1-4 y CF3; R6 se selecciona de: (alcoxi C1-4) alquilo (alquil C1-4)sulfonilo, (alquil C1-4)tio, COR9 (en el que R9 es hidrogeno o alquilo C1-4);CONRiRj (en el que Ri y Rj se seleccionan independientemente de hidrogeno y alquilo C1-4 o, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un anillo de 4, 5 o 6) y CHRkRlRm (en el que Rk es hidrogeno o alquilo C1-4 y Rl y Rm se seleccionan independientemente de hidrogeno y alquilo C1-4 o Rl y Rm, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un anillo de 4, 5 o 6 miembros); R15 es hidrogeno o fluor; R7 se selecciona de: hidrogeno, alquilo C1- 4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4 halo, ciano, (alcoxi C1-4) alcoxi C1-4 y (alcoxi C1-4)alquilo C1-4; R8 se selecciona de hidrogeno y metilo y m se selecciona de 0, 1 y 2. Su uso para la fabricacion de un medicamento util para el tratamiento de un trastorno mediado por GlyTl, tal como esquizofrenia, demencia y trastorno por falta de atencion. Composicion farmacéutica y asociacion con uno o más agentes terapéuticos que lo comprenden. Compuesto intermediario para su síntesis. Reivindicacion 12: Un compuesto intermediario en la síntesis del compuesto de la formula (1) de la reivindicacion 1, caracterizado porque es de formula (II) o una sal del mismo en el que R6 se selecciona de: (alcoxi C1-4)alquilo C1-4, (alquil C1-4)sulfonilo, (alquil C1-4)tio, COR9 (en el que R9 es hidrogeno o alquilo C1-4), CONRiRj (en el que Ri y Rj se seleccionan independientemente de hidrogeno o alquilo C1-4 o, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un anillo de 4, 5 o 6 miembros): R15 es hidrogeno o fluor; R7 se selecciona de: hidrogeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, halo, ciano, (alcoxi C1-4)alcoxi C1-4 y (alcoxi C1-4)alquilo C1-4; R8 se selecciona de hidrogeno y metilo y m se selecciona de 0.1 y 2.