Patent AR-060472-A1 (AR)
Title: Derivados de sulfonil-benzimidazoles moduladores o ligandos de receptores cb1, composiciones farmaceuticas que los contienen, metodo de preparacion y usos en terapia, particularmente para alivio del dolor.
Filed: 2007-04-16
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de formula 1, una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, un diastereomero, un enantiomero o una mezcla de los mismos, donde R1 se selecciona entre alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alcoxi C1-10, aril C6-10- alquilo C1-6, aril C6-10-C(=O)alquilo C1-6, cicloalquil C3-10-alquilo C1-6, cicloalquenil C4-8-alquilo C1-6, heterociclil C3-6-alquilo C1-6, heterociclil C3-6-C(=O)-alquilo C1-6, arilo C6-10, aril C6-10-C(=O)-, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4- 8, heterociclilo C3-6 y heterociclil C3-6-C(=O)-; donde dicho alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alcoxi C1-10, aril C6-10-alquilo C1-6, aril C6-10-C(=O)-alquilo C1-6, cicloalquil C3-10-alquilo C1-6, cicloalquenil C4-8-alquilo C1-6, heterociclil C3-6- aIquilo C1-6, heterociclil C3-6-C(=O)-alquilo C1-6, arilo C6-10, aril C6-10-C(=O)-, cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4-8, heterociclilo C3-6 o heterociclil C3-6-C(=O)- se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados entre carboxi, - (C=O)-NH2, halogeno, ciano, nitro, metoxi, etoxi, metilo, etilo, hidroxi, -N(R6)-C(=O)R5, S(=O)2NR5R6, -C(=O)NR5R6, -NH-C(=O)-NR5R6 y -NR5R6, R2 se selecciona del grupo formado por alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, cicloalquenil C4-8-alquilo C1-6, heterocicloalquil C3-6-alquilo C1-6, cicloalquenilo C4-8 y heterocicloalquilo C3-6, donde dicho alquilo C1-10, alquenilo C2 -10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8- alquilo C1-6, cicloalquenil C4-8-alquilo C1-6, heterocicloalquil C3-6-alquilo C1-6, cicloalquenilo C4-8 o heterocicloalquilo C3-6 utilizado en la definicion de R2 se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados entre carboxi, -(C=O)- NH2, halogeno, ciano, nitro, metoxi, etoxi, metilo, etilo, hidroxi y -NR5R6; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre -H, -OH, amino, R7 y -O-R7, donde R7 se selecciona independientemente entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-4, fenilo y bencilo, donde R3 y R4 no son -H al mismo tiempo, y donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-4, fenilo o bencilo en la definicion de R7 se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados entre carboxi, halogeno, ciano, nitro, metoxi, etoxi, hidroxi y -NR5R6; o R3 y R4 junto con el nitrogeno conectado a los mismos forman un anillo heterociclo de 5 o 6 miembros, donde dicho anillo se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados entre carboxi, halogeno, ciano, nitro, metoxi, etoxi, hidroxi, -(CH2)mC(=O)NR5R6, -(CH2)mNHC(=O)NR5R6, -(CH2)m-N(R5)C(=O)R6, -(CH2)mN(R5)C(=O)OR6, -(CH2)m- C(=O)-OR6, -(CH2)m-O-C(=O)-R6, -(CH2)m-OR6 y --NR5R6; y donde R5 y R6 se seleccionan independientemente entre -H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -OH, metoxi, etoxi o halogeno, cicloalquil C3-6-alquilo C0-m opcionalmente sustituido con - OH, metoxi, etoxi o halogeno, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con -OH, metoxi, etoxi o halogeno, y un alquileno C1-6 divalente opcionalmente sustituido con -OH, metoxi, etoxi o halogeno que junto con otro R5 o R6 divalente forman una porcion de un anillo; y m es 0, 1, 2 o 3.