Patent AR-056683-A1 (AR)
Title: INHIBIDORES DE PROTEASA DEL VIH, COMPOSICIoN FARMACÉUTICA Y USO DEL COMPUESTO PARA PREPARAR UN MEDICAMENTO
Filed: 2006-08-14
Abstract: REIVINDICACIoN 1.- Un compuesto de la formula (I) en donde R1 es -R1', -OR1', -SR1', R1' es Alk C1-C6, alcan C0-C3-diiheterocililo, cualquiera de los cuales está opcionalemente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de R10; R2 es Alk C1-C6, alcan C0-C3-diilcarbociclilo, alcan C0-C3-diiheterociclilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituído con hasta 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de R10; X es H, F, OH, Alk C1- C3 o alcan C0-C3-diil-O-alquilo C1-C3; L es OH, F, NH2, -NHAlk C1-C3; -N(Alk C1-C3)2; n es 0, 1 o 2; E es N, CH; A' es un sistema de anillos bicíclicos que comprende un primer anillo saturado de 5 o 6 miembros que opcionalmente contiene un heteroátomo de oxígeno y opcionalmente sustituído con hidroxi y/o metilo, que tiene fuxionado un segundo anillo insaturado de 5 o 6 miembros que opcionalmente contiene uno o dos heteroátomos seleccionados de S, O y N, y opcionalmente sustituido con mono- o di-fluoro; o A' es un grupo de la formula (II), (II'), (III) o (IV): en donde R3 es H; o R3 es Alk C1-C6, alcan C0-C3-diilcarbociclilo, alcan C0-C3-diilheterociclilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de R11; R4 es Alk C1-C6, alcan C0-C3-diilcarbociclilo, alcan C0-C3-diilheterociclilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de R10; R5 es Alk C1-C6, alcan C0-C3-diilcarbociclilo, alcan C0-C3-diilheterociclilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de R10; Z es un enlace, - NH-, -O-; Rx es H, alquil C1-C3-oxi, alquil C1-C3 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con halo, hidroxi, alquil C1-C3-oxi; o Rx, junto con el átomo de carbono adyacente, define un anillo furanilo o piranilo que está opcionalmente sustituido con halo o Alk C1-C3; t es 0 o 1; A'' es un grupo de la formula (V), (VI), (VII) o (VIII); en donde; R8 es H; o R8 es Alk C1-C6, alcan C0-C3-diilcarbociclilo, alcan C0-C3-diilheterociclilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de R10; W es un enlace, -NR13- u -O-; R13 es H, Alk C1-C6 o R13 y R9, junto con el átomo de N al que están unidos, definen un anillo con contenido de N saturado, parcialmente saturado o aromático que contiene 5 o 6 átomos de anillo, que está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados de R10; D es O o NH; Ry es H o Ry, junto con el átomo de C adyacente define un anillo furano o pirano fusionado; Q es O, CHR8 o un enlace; R15 es carbociclilo o heterociclilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de Alk C1-C3, hidroxi, oxo, halo; q y r son, de modo independiente, 0 o 1; R10 es halo, oxo, diano, azido, nitro, Alk C1-C6, alcan C0-C3-diilcarbociclilo, alcan C0-C3-diilheterociclilo, Y-NRaRb, Y-O-Rb, Y-C(=O)Rb, Y-(C=O)NRaRb, Y-NRaC(=O)Rb, Y-NHSOpRb, Y-S(=O)pRb, Y-C(=O)ORb o Y-NRaC(=O)ORb; en donde; Y es un enlace o alcan C1-C3-diílo; Ra es H o Alk C1-C3; Rb es H o Alk C1-C6, alcan C0-C3-diilcarbociclilo o alcan C0-C3-diilheterociclilo; p es 1 o 2; R11 es halo, oxo, ciano, azido, nitro, Alk C1-C3, Y-NRaRa', Y-O-Ra; en donde; Ra' es H o Alk C1-C3; o Ra y Ra' y el átomo de nitrogeno al que están unidos, definen pirrolidina, morfolina, piperidina o piperazina que está opcionalmente tetrasustituída con metilo o acetilo; y sus sales farmacéuticamente aceptables. Los compuestos tienen utilidad como inhibidores de la proteasa del VIH-1.