Patent ES-2699470-T3 (ES)
Title: Antagonistas de receptores
Inventor: BROWN GILES
IPC: C07D417/14
Filed: 2011-10-13
Granted: 2019-02-11
Abstract: Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable: **Fórmula** en donde: R1 es -CONR3R4 X se selecciona entre radicales de fórmulas (A)-(F) inclusive, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, ciano, nitro, alcoxi C1-4, y fluoroalcoxi C1-4, en donde el enlace marcado * está unido a R1 y el enlace marcado ** está unido a Y: **Fórmula** Y es un radical de fórmula (L) la cual está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de flúor, hidroxilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 y fluoroalcoxi C1-4, en donde el enlace marcado * está unido a X y el enlace marcado ** está unido a R2: **Fórmula** n es 1 o 2 y R20 es hidrógeno o alquilo C1-4 R2 se selecciona entre radicales de fórmulas (N)-(S) inclusive, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de flúor, hidroxilo alquilo C1-4, alcoxi C1-4, fluoroalquilo C1-4 y fluoroalcoxi C1-4, en donde el enlace marcado * está unido a Y: **Fórmula** y o y p son cada uno independientemente 1 o 2, y W es O o NR9; R3 es piridilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, fluoroalquilo C1-4; R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-4 y fluoroalquilo C1-4, R6 se selecciona entre hidrógeno, alcoxi C1-4, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-5, cicloalquil C3-5-alquilo C1-4, heterociclilo, heterociclilalquilo C1-4, arilo C6-10-alquilo C1-4 y arilo C6-10, en donde (iii) dicho alquilo C1-6, cicloalquilo C3-5, heterociclilo, o la parte alquilo C1-6 de dicho heterociclilalquilo C1-4 o aril C6-10-alquilo C1-4, o la parte heterocíclica de dicho heterociclilalquilo C1-4 se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre flúor, hidroxilo y alcoxi C1-4, y (iv) dicho arilo C6-10 o la parte arilo C6-10 de dicho aril C6-10-alquilo C1-4 se sustituye opcionalmente con un substituyente más independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, fluoroalquilo C1-4, fluoroalcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4 y fluoroalcoxi C1-4-alquilo C1-4; R7 se selecciona entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-5, cicloalquil C3-5-alquilo C1-4, heterociclilo, heterociclilalquilo C1-4, arilo C6-10-alquilo C1-4 y arilo C6-10 y -NR10AR10B, en donde (v) dicho alquilo C1-6, cicloalquilo C3-5, heterociclilo, o la parte alquilo C1-6 de dicho heterociclilalquilo C1-4 o aril C6-10-alquilo C1-4, o la parte heterocíclica de dicho heterociclilalquilo C1-4 se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre flúor, hidroxilo y alcoxi C1-4, y (vi) dicho arilo C6-10 o la parte arilo C6-10 de dicho aril C6-10-alquilo C1-4 se sustituye opcionalmente con un sustituyente más independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, fluoroalquilo C1-10 4, fluoroalcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4 y fluoroalcoxi C1-4-alquilo C1-4, R8A, R8B y R9 se selecciona cada uno independientemente entre hidrógeno, cicloalquilo C3-5, alquilo C1-6, y aril C6-10-alquilo C1-4 en donde cualquier residuo alquílico o cicloalquílico o sistema de anillo arilo C6-10 se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxilo y alcoxi C1-4 o R8A y R8B, junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados, forman un anillo heterocíclico saturado de 4- a 7- miembros el cual se fusiona opcionalmente al arilo C6-10 o a un sistema de anillo heteroarílico, el anillo heterocíclico saturado de 4- a 7- miembros o el arilo-C6-10 o los sistemas de anillos heteroalílicos se sustituyen opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, alquilo C1-4, fluoroalquilo C1-4 y alcoxi C1-4; y R10A y R10B se selecciona cada uno independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-6, en donde dicho alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre flúor, hidroxilo y alcoxi C1-4, o R10A y R10B, junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados, forman un anillo heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros o un anillo de heteroarilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre flúor, hidroxilo, alquilo C1-4, fluoroalquilo C1-4 y alcoxi C1-4