Patent AR-074628-A1 (AR)
Title: Derivados de piridina 2- amino-6-alquil sustituidos utiles como inhibidores de p2y12 308
Filed: 2009-07-06
Abstract: Se refiere con los procesos para preparar tales compuestos, con su utilidad como inhibidores de P2Y12 y como agentes antitrombóticos, etc., con su uso como medicamentos en las enfermedades cardiovasculares así como con las composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 representa R7C(O); R2 representa alquil C1-3 insustituido; R7 representa alquil C1-6 opcionalmente interrumpido por oxígeno, y/u opcionalmente sustituido por OH, aril, cicloalquil C3-6, heterociclil o uno o más átomos de halógeno (F, Cl, Br o I); además R7 representa cicloalquil C3-6, hidroxi-alquil C1-6, aril o heterociclil; B es un sistema de anillos/anillo monocíclico, bicíclico o heterocíclico de 4 a 11 miembros que comprende uno o más nitrógenos y opcionalmente uno o más átomos seleccionados de oxígeno o azufre, dicho nitrógeno está unido al anillo de piridina (de acuerdo con la fórmula (1)) y además el sistema de anillos/anillo B está unido a X en otra de sus posiciones; el sustituyente R14 está unido al sistema de anillos/anillo B de tal manera que no se forma ningún compuesto de amonio cuaternario (por esta unión); R14 representa H, OH con la condición de que el grupo OH debe estar al menos 2 átomos de carbono separado de cualquier heteroátomo en el sistema de anillos/anillo B, alquil C1-6 opcionalmente interrumpido por oxígeno y/u opcionalmente sustituido por uno o más OH, COOH y COORe; donde Re representa aril, cicloalquil C3-6, heterociclil o alquil C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más átomo(s) de halógeno (F, Cl, Br o I), OH, aril, cicloalquil C3-6 y heterociclil; además R14 representa aril, aril-alquil C1-6, aril-alcoxi C1-6, heterociclil, un átomo de halógeno (F, Cl, Br o I), cicloalquil C3-6, cicloalquil C3-6-alcoxi C1-6, hidroxi-alquil C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, alquilsulfinil C1-6, alquilsulfonil C1-6, alquiltio C1-6, cicloalquiltio C3-6, o un grupo de la fórmula NRa(14)Rb(14) en la cual Ra(14) y Rb(14) independientemente representan H, alquil C1-6, alquil C1-6C(O), alcoxi C1-6C(O) o Ra(14) y Rb(14) junto con el átomo de nitrógeno representan piperidina, pirrolidina, azetidina o aziridina; Rc es metileno (-CH2-); Rd representa fenil que tiene 0, 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados entre halógenos o halógenos mezclados o fenil que tiene un grupo alcoxi C1-6 insustituido; X representa un enlace simple, imino (-NH-), metileno (-CH2-), iminometileno (-CH2-NH-) donde el carbono está unido al sistema de anillos/anillo B, metilenoimino (-NH-CH2-) donde el nitrógeno está unido al sistema de anillos/anillo B y cualquier carbono y/o nitrógeno en estos grupos puede opcionalmente ser sustituido con alquil C1-6; además X puede representar un grupo (-CH2-)n donde n = 2 - 6, el cual opcionalmente es insaturado y/o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxil o alquil C1-6; el término "aril" denota un hidrocarburo aromático (C6-14) sustituido o insustituido; y el término "heterociclil" denota un sistema de anillos monocíclico o multicíclico de 4 a 10 miembros sustituido o insustituido en el cual uno o más de los átomos en el anillo o los anillos es un elemento distinto de carbono.