Patent AR-054385-A1 (AR)
Title: Inhibidores de la triazolopiridin -11- beta - hidroxiesteroide- deshidroogenasa tipo 1
Inventor: LI JAMES J
Filed: 2006-06-08
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1), los enantiomeros, los diastereoisomeros, solvatos, sales o profármacos de los mismos caracterizado porque: W es arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos con R1, R1a, R1b, R1c y R1d; R1, R1a, R1b, R1c y R1d son independientemente H, halogeno, -OH, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a, -SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, ariloxi, alquenilo, haloalcoxi, alquiltio, ariltio, arilsulfonilo, alquilamino, aminoalquilo, arilamino, heteroarilamino, arilo, heteroarilo o heterociclilo, en donde el grupo arilo, heteroarilo o heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con R7, R7a, R7b y R7c; o alternativamente cualesquiera dos de R1, R1a, R1b, R1c y R1d pueden ser tomados conjuntamente para formar un arilo fusionado, heteroarilo, anillo de heterociclilo o anillo de espiro-heterociclilo; L es un enlace, O, S, SO, SO2, alquenilo, cicloalquilo,. NR5, CR2R2a, CR2R2aCR2bR2c, SO2NR2, OCR2R2a, OCR2R2aCR2bR2c, CR2R2aO, CR2bR2cCR2R2aO, N(R5)CR2R2a, CR2R2aN(R5), SCR2R2a, CR2R2aS, CR2R2aSO, CR2R2aSO2, SOCR2R2a, SO2CR2R2a, CR2R2aOCR2bR2c, CR2R2aSCR2bR2c, CR2R2aSO2CR2bR2c, SO2NR2CR2aR2b, COCR2R2a, CR2R2aCO, CONR5CR2aR2b, CR2R2aCR2bR2cS, CR2R2aCR2bR2cSO, CR2R2aCR2bR2cSO2, con la condicion de que L no sea un enlace cuando W es fenilo, R2, R2a, R2b y R2c son independientemente H, halogeno, alquilo o haloalquilo; o alternativamente cualesquiera dos de R2, R2a, R2b y R2c pueden ser tomados conjuntamente con el átomo al cual están enlazados para formar un cicloalquilo, cicloalquilo sustituido con halogeno o anillo de heterociclilo; R3, R3a y R3b son independientemente H, halogeno, -OH, -CN, -NO2, -CO2R2a, -CONR2R2a, -SO2NR2R2a, -SOR2a, -SO2R2a, -NR2SO2R6, -NR2CO2R6, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, ariloxi, alquenilo, haloalcoxi, alquiltio, ariltio, arilsulfonilo, alquilamino, aminoalquilo, arilamino, heteroarilamino, arilo, heteroarilo o heterociclilo, donde el arilo, heteroarilo o el heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con R7, R7a, R7b y R7c; R4 es biciclo[2,2,2]octilo o biciclo[2,2,1]heptilo, los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de halogeno, -OH, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, -NR5CO2R6, -SO2R6, alquilo, alcoxi, arilo, amino, heterociclilo o heteroarilo, en donde los grupos alquilo, alcoxi, arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos con R7, R7a, R7b, y R7c; o R4 es cicloalquilo, diferente de biciclo[2,2,2]octilo o biciclo[2,2,1]heptilo, los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de halogeno, -OH, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, - NR5CO2R6, -SO2R6, alquilo, alcoxi, arilo, amino, heterociclilo o heteroarilo, en donde los grupos alquilo, alcoxi, arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos con R7, R7a, R7b, y R7c; o R4 es heterociclilo, los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de halogeno, -OH, -OR6, -SR6, -OCOR6, -CN, -NR5COR6, -NR5SO2R6, -COR6, -CO2R6, -CO2H, -OCONR2R2a, -CONR2R2a, -NR5CO2R6, -SO2R6, alquilo, alcoxi, arilo, amino, heterociclilo o heteroarilo, en donde los grupos alquilo, alcoxi, arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos con R7, R7a, R7b, y R7c; R5 en cada aparicion, es independientemente , alquilo, cicloalquilo, arilo, haloalquilo, COR2a, CO2R2a, SO2NR2R2a o SO2R2a; R6 n cada aparicion, e independientemente alquilo, cicloalquilo, arilo o heteroarilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos con R7, R7a, R7b y R7c; y R7, R7a, R7b, y R7c, en cada aparicion, son independientemente halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, arilo, ariloxi, arilarilo, arilalquilo, arilalquiloxi, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquiloxi, amino, -OH, hidroxialquilo, acilo, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalquilo, heteroarilalcoxi, ariloxialquilo, alquiltio, arilalquiltio, ariloxiarilo, alquilamido, alcanoilamino, arilcarbonilamino, -NO2, -CN o tiol.