Patent AR-103252-A1 (AR)
Title: Compuestos de quinazolina
Inventor: RICHARD L MACKMAN
IPC: C07D403/12
Filed: 2015-12-22
Abstract: Se describen en el presente documento compuestos de fórmula (1) y tautómeros y sales farmacéuticas de los mismos, composiciones y formulaciones que contienen dichos compuestos y métodos para usar y preparar dichos compuestos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), en donde Q es un resto de fórmula (2) ó (3); X¹, X², y X³ son cada uno independientemente N o C(R¹¹), provisto que, a lo sumo 2 de X¹, X², y X³ son N; R¹ es -H, -CN, -ORᵃ, -C(O)ORᵃ, halógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, o heteroalquilo C₁₋₆, en donde cada alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, y heteroalquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con 2, 3, 4, ó 5 Grupos R¹², que pueden ser los mismos o diferentes; R² es -H, -CN, -ORᵃ, -NRᵃRᵇ, -C(O)ORᵃ, halógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, o heteroalquilo C₁₋₆, en donde cada alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀ y heteroalquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, ó 5 Grupos R¹², que pueden ser los mismos o diferentes; R³ es -H, -ORᵃ, -SRᵃ, -NRᵃRᵇ, -NHC(O)NRᵃRᵇ, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, o heteroalquilo C₁₋₆, en donde cada alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, y heteroalquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, ó 5 Grupos R¹², que pueden ser los mismos o diferentes; R⁴ es -H, -ORᵃ, halógeno, -NO₂, -CN, -NRᵃRᵇ, -NHC(O)NRᵃRᵇ, -OC(O)NRᵃRᵇ, -CH₂C(O)NRᵃRᵇ, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, o heteroalquilo C₁₋₆, en donde cada alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, y heteroalquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, ó 5 Grupos R¹², que pueden ser los mismos o diferentes; R⁵ es -H, -ORᵃ, halógeno, -NO₂, -CN, -NRᵃRᵇ, -NHC(O)NRᵃRᵇ, -OC(O)NRᵃRᵇ, -CH₂C(O)NRᵃRᵇ, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, o heteroalquilo C₁₋₆, en donde cada alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, y heteroalquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, ó 5 Grupos R¹², que pueden ser los mismos o diferentes; R⁶ es -H, -ORᵃ, halógeno, -NO₂, -CN, -NRᵃRᵇ, -NHC(O)NRᵃRᵇ, -OC(O)NRᵃRᵇ, -CH₂C(O)NRᵃRᵇ, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, o heteroalquilo C₁₋₃, en donde cada alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀ y heteroalquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, ó 5 Grupos R¹², que pueden ser los mismos o diferentes; R⁷ es alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroalquilo C₁₋₆, halógeno, -ORᵃ, -CN, o -NO₂, en donde cada alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, y heteroalquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, ó 5 Grupos R¹², que pueden ser los mismos o diferentes; R⁸ es alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroalquilo C₁₋₃, halógeno, -ORᵃ, -CN, o -NO₂, en donde cada alquilo C₁₋₆, cicloalquilo, C₃₋₁₀, y heteroalquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, ó 5 Grupos R¹², que pueden ser los mismos o diferentes; R⁹ es -H, alquilo C₁₋₆, o cicloalquilo C₃₋₁₀, en donde cada alquilo C₁₋₆ y cicloalquilo C₃₋₁₀ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, ó 5 Grupos R¹², que pueden ser los mismos o diferentes; R¹⁰ es -H, alquilo C₁₋₆, o cicloalquilo C₃₋₁₀, en donde cada alquilo C₁₋₆ y cicloalquilo C₃₋₁₀ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, ó 5 Grupos R¹², que pueden ser los mismos o diferentes; cada R¹¹ es independientemente -H, -CN, -ORᵃ, -C(O)ORᵃ, halógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, o heteroalquilo C₁₋₆, que, pueden ser los mismos o diferentes, en donde cada alquilo C₁₋₃, cicloalquilo C₃₋₁₀, y heteroalquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, ó 5 Grupos R¹², que pueden ser los mismos o diferentes; cada R¹² es independientemente alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroalquilo C₁₋₆, heterociclilo de 5 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 10 miembros, halógeno, -ORᵃ, -C(O)Rᵃ, -C(O)ORᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -OC(O)NRᵃRᵇ, -NRᵃC(O)ORᵇ, -SRᵃ, -S(O)₁₋₂Rᵃ, -S(O)₂F, -S(O)₂NRᵃRᵇ, -NRᵃS(O)₂Rᵇ, -N₃, -CN, o -NO₂; en donde cada alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroalquilo C₁₋₆, y heterociclilo de 5 - 10 miembros está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, ó 5 sustituyentes seleccionados de halógeno, -ORᵃ, -C(O)Rᵃ, -C(O)ORᵃ, -C(O)NRᵃRᵇ, -OC(O)NRᵃRᵇ, -NRᵃC(O)ORᵇ, -SRᵃ, -S(O)₁₋₂Rᵃ, -S(O)₂F, -S(O)₂NRᵃRᵇ, -NRᵃS(O)₂Rᵇ, -N₃, -CN, y -NO₂, grupos, que pueden ser los mismos o diferentes; cada Rᵃ y Rᵇ es independientemente -H, -NH₂, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroalquilo C₁₋₆, heterociclilo de 5 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, o heteroarilo de 5 - 10 miembros, en donde cada alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroalquilo C₁₋₆, heterociclilo de 5 - 10 miembros, arilo C₆₋₁₀, y heteroarilo de 5 - 10 miembros está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, ó 5 grupos R¹³, que pueden ser los mismos o diferentes; o Rᵃ y Rᵇ junto con los átomos a los que están unidos forman un heterociclo de 5 - 10 miembros; y cada R¹³ es independientemente -CN, halógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heteroalquilo C₁₋₆, o heterociclilo de 5 - 10 miembros; o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.