Patent AR-089221-A1 (AR)
Title: Disales de acido malonico y metodo para preparar diahaluros de malonilo
Inventor: WENMING ZHANG
IPC: C07C51/60
Filed: 2012-12-13
Abstract: Se describe, un método para preparar un compuesto de la fórmula (1) donde R¹ esta definido y X es Cl o Br, el método comprende poner en contacto un compuesto de la fórmula (2) con un agente halogenante. Se describe, además, un compuesto que es 3,5-diclorobencenoetanimidato de metilo, 3,5-diclorobencenoetanimidato de metilo o 3,5-diclorobencenoetanimidato de etilo o sales de estos. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (2) caracterizado porque R¹ es fenilo o piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con Q y hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de R²; siempre que R¹ esté sustituido con al menos un Q o un R²; cada R² es, independientemente, halógeno, ciano, SF₅, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, alquiltio C₁₋₄ o haloalquiltio C₁₋₄; Q es fenilo o piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄ y haloalcoxi C₁₋₄; cada MA y MB es, independientemente, Li, Na, K, Ca, Ba o N(RA)(RB)(RC)(RD); y cada RA, RB, RC y RD es, independientemente, H, ciclohexilo, fenilo, bencilo o alquilo C₁₋₄. Reivindicación 11: Un método para preparar un compuesto de la fórmula (4) caracterizado porque R¹ es fenilo o piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con Q y hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de R²; cada R² es, independientemente, halógeno, ciano, SF₅, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, alquiltio C₁₋₄ o haloalquiltio C₁₋₄; Q es fenilo o piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄ y haloalcoxi C₁₋₄; R³ es tiazolilo, piridinilo o pirimidinilo, cada uno opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C₁₋₄; y R⁴ es H, alquilo C₁₋₄ o haloalquilo C₁₋₄; el método comprende preparar un compuesto de la fórmula (1) en donde R¹ es fenilo o piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con Q y hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de R²; cada R² es, independientemente, halógeno, ciano, SF₅, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, alquiltio C₁₋₄ o haloalquiltio C₁₋₄; Q es fenilo o piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄ y haloalcoxi C₁₋₄; y X es Cl o Br; al poner en contacto un compuesto de la fórmula (2) en donde R¹ es fenilo o piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con Q y hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de R²; cada R² es, independientemente, halógeno, ciano, SF₅, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, alquiltio C₁₋₄ o haloalquiltio C₁₋₄; Q es fenilo o piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con hasta 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄ y haloalcoxi C₁₋₄; cada MA y MB es, independientemente, Li, Na, K, Ca, Ba o N(RA)(RB)(RC)(RD); cada RA, RB, RC y RD es, independientemente, H, ciclohexilo, fenilo, bencilo o alquilo C₁₋₄, con un agente halogenante para producir un compuesto de la fórmula (1); y hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (5) en donde R³ es tiazolilo, piridinilo o pirimidinilo, cada uno opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C₁₋₄; y R⁴ es H, alquilo C₁₋₄ o haloalquilo C₁₋₄; con el compuesto de la fórmula (1) para preparar el compuesto de la fórmula (2).