Patent AR-085649-A1 (AR)
Title: Derivados espirociclicos de isoxazolina como agentes antiparasitarios
Inventor: CHUBB NATHAN ANTHONY LOGAN
IPC: A01N43/36
Filed: 2012-03-09
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1) o fórmula (2), en las que cada uno de Y y Z es independientemente C o N; cada uno de W1, W2 y W3 es independientemente C o N; V es C, N, O, o S; A, tomado junto con Y y Z o V, Y y Z es un anillo heterocíclico o carbocíclico, parcialmente saturado o saturado, de 5 a 7 miembros, en el que el que el anillo heterocíclico contiene al menos 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O ó S, y en el que el anillo A está opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre oxo, =S, =NR7, halo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6 y alcoxi C1-6; cada uno de R1a, R1b y R1c es independientemente hidrógeno, halo, hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquil C0-3-cicloalquilo C3-6, haloalcoxi C1-6, -C(O)NH2, -SF5 o -S(O)pR; R2 es halo, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, nitro, hidroxilo, C(O)NRaRb, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -S(O)pR o -OR; R3 es ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, C(O)NRaRb, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquenilo C2-6 o haloalquinilo C2-6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquil C0-6-cicloalquilo C3-6, -C(O)R5, -C(S)R5, C(O)NRaR5, C(O)C(O)NRaR5, -S(O)pRc, S(O)2NRaR5, -C(NR7)R5, C(NR7)NRaR5, alquilfenilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6 o alquilheterociclo C0-6; R5 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquil C0-6-cicloalquilo C3-6, alquilfenilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6 o alquilheterociclo C0-6; R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxilo o alcoxi C1-6; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxilo, ciano, nitro, S(O)pRc o alcoxi C1-6; R es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente halo; Ra es hidrógeno, alquilo C1-6 o alquil C0-3-cicloalquilo C3-6; en el que el alquilo y alquilcicloalquilo están opcionalmente sustituidos con ciano o al menos un sustituyente halo; Rb es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquilfenilo C0-3, alquilheteroarilo C0-3 o alquilheterociclo C0-3, cada uno opcionalmente sustituido, cuando sea químicamente posible, con al menos un sustituyente seleccionado entre hidroxilo, ciano, halo o -S(O)pR; Rc es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalquil C1-6-cicloalquilo C3-6, alquil C0-3-cicloalquilo C3-6, alquilfenilo C0-3, alquilheteroarilo C0-3 o alquilheterociclo C0-3, cada uno opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre ciano, halo, hidroxilo, oxo, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, S(O)pR, -SH, -S(O)pNRaRb, -NRaRb, -NRaC(O)Rb, -SC(O)R, -SCN o_C(O)NRaRb; cada uno de los restos alquilo C1-6 o alquil C0-6-cicloalquilo C3-6 de R4 y R5 puede estar opcional e independientemente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre ciano, halo, hidroxilo, oxo, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6, hidroxilalquil C1-6-, -S(O)pRc, -SH, -S(O)pNRaRb, -NRaRb, -NRaC(O)Rb, -SC(O)R, -SCN o -C(O)NRaRb; y en el que cada uno de los restos alquilfenilo C0-6, alquilheteroarilo C0-6, o alquilheterociclo C0-6 de R4 y R5 puede estar opcionalmente sustituido adicionalmente con al menos un sustituyente seleccionado entre ciano, halo, oxo, =S, =NR7, hidroxilo, alcoxi C1-6, hidroxilalquil C1-6-, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -SH, -S(O)pR y haloalcoxi C1-6; n es el número entero 0, 1 ó 2, y cuando n es 2, cada R2 puede ser igual o diferente de cada uno de los demás; p es el número entero 0, 1 ó 2; y - - - - - es un enlace simple o doble; estereoisómeros del mismo y sales veterinariamente aceptables del mismo.Reivindicación 2: Una composición farmacéutica o veterinaria caracterizada porque comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula (1) o fórmula (2) de la reivindicación 1.