Patent CO-5180639-A1 (CO)
Title: Amidas de acidos carboxilicos medicamentos que contienen estos compuestos su utilizacion y su prepracion
Inventor: HAUEL NORBERT
IPC: A61P43/00
Filed: 2000-07-27
Abstract: 1.  Utilización de las amidas de ácidos carboxílicos de la fórmula general <EMI FILE="00056547_1" ID="1" IMF=JPEG >en la queR1 significa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 3 o trifluorometilo, R2 significa un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo, un grupo alquilo C1 3, cicloalquilo C3 7 o alcoxi C1 3, o también, cuando R4 y R5 representan en cada caso un átomo de hidrógeno, R1 y R2 significan en común un grupo n alquileno C1 3 eventualmente sustituido con un grupo alquilo C1 3, R3 significa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 5,R4 y R5 significan en cada caso un átomo de hidrógeno o en común otro enlace de carbono con carbono,A significa un grupo fenilo, naftilo o tetrahidronaftilo sustituido con un átomo de flúor, cloro, bromo o yodo, o con un grupo alquilo C1 6, cicloalquilo C3 7, fenilo, alcoxi C1 3, ciano, trifluorometilo o nitro, pudiendo los grupos fenilo y naftilo monosustituidos precedentemente mencionados estar sustituidos adicionalmente con un átomo de flúor, cloro o bromo, o con un grupo alquilo C1 3 o alcoxi C1 3, y pudiendo los grupos fenilo disustituidos precedentemente mencionados estar sustituidos adicionalmente con un grupo alquilo C1 3 o alcoxi C1 3, significa un grupo naftilo, significa un grupo de cromano o cromeno, en el que un grupo metileno puede estar reemplazado por un grupo carbonilo, significa un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros, eventualmente sustituido en el entramado de carbonos con un átomo de flúor, cloro o bromo, o con un grupo alquilo C1 3 o alcoxi C1 3, conteniendo los grupos heteroarilo de 6 miembros uno, dos o tres átomos de nitrógeno y conteniendo los grupos heteroarilo de 5 miembros un grupo imino eventualmente sustituido con un grupo alquilo C1 3, un átomo de oxígeno o azufre o un grupo imino eventualmente sustituido con un grupo alquilo C1 3 y un átomo de oxígeno o azufre o uno o dos átomos de nitrógeno, y pudiendo estar condensado adicionalmente con los grupos heteroarilo monocíclicos precedentemente - 2 -mencionados a través de dos átomos de carbono contiguos un anillo de fenilo, que puede estar sustituido también en el entramado de carbonos con un átomo de flúor, cloro o bromo, o con un grupo alquilo C1 3 o alcoxi C1 3, significa un grupo fenil vinilo, o R1, en común con A y con el átomo de carbono situado entremedias, significa un grupo cicloalquilideno C5 7, con el que puede estar condensado a través de dos átomos de carbono contiguos un anillo de fenilo, que puede estar sustituido adicionalmente con uno o dos grupos alquilo C1 3 o alcoxi C1 3, pudiendo los sustituyentes ser iguales o diferentes, y B significa un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros sustituido con un grupo carboxi o con un grupo transformable in vivo en un grupo carboxi,significa un grupo fenilo o naftilo, los cuales en cada caso pueden estar sustituidos con un grupo carboxi, con un grupo transformable in vivo en un grupo carboxi o con un grupo cargado negativamente en condiciones fisiológicas, pudiendo los grupos fenilo precedentemente mencionados estar sustituidos adicionalmente con un átomo de flúor, cloro, bromo o yodo, con un grupo alquilo C1 3, trifluorometilo, fenilo, hidroxi, alcoxi C1 3, alquil C1 3 sulfonil oxi, fenil sulfonil oxi, carboxi, alcoxi C1 3 carbonilo, formilo, alquil C1 3 carbonilo, alquil C1 3 sulfonilo, fenil sulfonilo, nitro, pirrolidino, piperidino, morfolino, N (alquil C1 3) piperazino, amino sulfonilo, alquil C1 3 amino sulfonilo o di (alquil C1 3) amino sulfonilo, con un grupo alquilo C1 3, que está sustituido con un grupo hidroxi, alcoxi C1 3, amino, alquil C1 4 amino, di (alquil C1 4) amino, cicloalquil C3 7 amino, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino o N (alquil C1 3) piperazino, con un grupo alcoxi C2 3, alquenilo C2-3 o alquinilo C2-3 sustituido con un grupo di (alquil C1 3) amino en la posición 2 ó 3, con un grupo amino, con un grupo N (alquil C1 3) amino o N,N di (alquil C1 3) amino, en el que la parte de alquilo puede estar sustituida con un grupo alcoxi C1 3 en cada caso en la posición 2 ó 3, referida al átomo de nitrógeno, con un grupo N fenil amino, N (fenil alquil C1 3) amino o N (piridil alquil C1 3) amino, en los cuales en cada caso un átomo de hidrógeno de los grupos amino precedentemente mencionados puede estar reemplazado por un grupo alquil C1 3 sulfonilo, fenil alquil C1 3 sulfonilo o fenil sulfonilo, o con un grupo alquilo C1 7, que en las posiciones 2 a 5 puede estar reemplazado por un grupo alcoxi C1 3, ciano, amino, alquil C1 3 amino, di (alquil C1 3) amino o tetrazolilo, con un grupo amino carbonilo o alquil C1 3 amino carbonilo, los cuales en cada caso pueden estar sustituidos en el átomo de nitrógeno de amino con un grupo alquilo C1 4, que puede estar sustituido con un grupo vinilo, etinilo, fenilo, piridilo, imidazolilo, carboxi o trifluorometilo, o con excepción de la posición 2 referida al átomo de nitrógeno de amino carbonilo, puede estar sustituido con un grupo hidroxi, alcoxi C1 3, alquil C1 3 tio, amino, alquil C1 3 amino, di (alquil C1 3) amino, alcanoil C1 4 amino o alcoxi C1 5 carbonil amino, con un grupo cicloalquilo C3 7, aza bicicloalquilo C5 9, fenilo, piridilo, alcoxi C1 3 o di (alquil C1 3) amino, con un grupo alquilo C1 3, que está sustituido con un grupo piperidin 3 ilo o piperidin 4 ilo eventualmente sustituido en posición 1 con un grupo alquilo C1 3 o alcoxi C1 5 carbonilo, ocon un grupo amino, alquil C1 3 amino o fenil alquil C1 3 amino eventualmente sustituido en el átomo de nitrógeno de amino con un grupo alcanoílo C1 4, alcoxi C1 5 carbonilo, benzoílo, pirrolidino, piperidino, morfolino o N (alquil C1 3) piperazino, con un grupo carbonilo sustituido con un grupo pirrolidino, pirrolino, piperidino, morfolino o N (alquil C1 3) piperazino, con un grupo sulfonilo sustituido con un grupo amino, alquil C1 3 amino, di (alquil C1 3) amino, pirrolidino, piperidino, morfolino o N (alquil C1 3) piperazino, con un grupo amino o N (alquil C1 3) amino, que está sustituido en cada caso en el átomo de nitrógeno de amino con un grupo amino carbonilo, alquil C1 3 amino carbonilo, fenil alquil C1 3 amino carbonilo, fenil amino carbonilo, fenoxi fenil amino carbonilo, piridil amino carbonilo, pirrolidino carbonilo, piperidino carbonilo, morfolino carbonilo o - 3 -N (alquil C1 3) piperazino carbonilo, pudiendo un átomo de hidrógeno presente en los grupos amino carbonilo precedentemente mencionados estar sustituido adicionalmente con un grupo alquilo C1 3, con un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros, con un grupo dihidro oxazolilo, dihidro imidazolilo, 2 oxo pirrolidino, 2 oxo piperidino o 2 oxo hexametilen imino, con los que puede estar condensado un anillo de fenilo a través de dos átomos de carbono contiguos, con un grupo etinilo sustituido con un grupo fenilo, hidroximetilo o dimetilamino, pudiendo los grupos fenilo mono  o di sustituidos precedentemente mencionados estar sustituidos adicionalmente con otro átomo de flúor, cloro o bromo, o con uno o dos grupos alquilo C1 3 o alcoxi C1 3 adicionales y pudiendo dos grupos alcoxi C1 3 situados en posición o (= orto) estar reemplazados por un grupo metilendioxi,y los grupos heteroarilo de 6 miembros precedentemente mencionados contienen uno, dos o tres átomos de nitrógeno y los grupos heteroarilo de 5 miembros precedentemente mencionados contienen un grupo imino eventualmente sustituido con un grupo alquilo C1 3, un átomo de oxígeno o azufre o un grupo imino eventualmente sustituido con un grupo alquilo C1 3 y un átomo de oxígeno o azufre o uno o dos átomos de nitrógeno, y adicionalmente puede estar condensado con los grupos heteroarilo monocíclicos precedentemente mencionados a través de dos átomos de carbono contiguos un anillo de fenilo, que en el entramado de carbonos puede estar sustituido con un átomo de flúor, cloro o bromo, o con un grupo alquilo C1 3 o alcoxi C1 3, pudiendo los grupos heteroarilo monocíclicos de 5 miembros precedentemente mencionados estar sustituidos en el entramado de carbonos adicionalmente con un grupo alquilo C1 4, trifluorometilo, fenilo o furanilo y estar sustituidos con otro grupo alquilo C1 3, pudiendo los grupos amino e imino, mencionados con ocasión de la definición de los radicales precedentemente mencionados, estar sustituidos adicionalmente con un radical separable in vivo, sus isómeros y sus sales, especialmente sus sales fisiológicamente compatibles, para la inhibición de la telomerasa.