Patent AR-071370-A1 (AR)
Title: Derivados tiazolicos peptidicos utiles como inhibidores de vhc y composiciones farmaceuticas que los contienen.
Inventor: SIN NY
Filed: 2009-04-16
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que m es 1, 2, o 3; n es 0, 1, 2, 3, o 4; p es 0, 1, 2, 3, 4, o 5; A es un anillo de cinco o seis miembros saturado o no saturado que opcionalmente contiene uno, dos, tres, o cuatro heteroátomos seleccionados entre nitrogeno, oxígeno, y azufre; D es anillo de cinco a ocho miembros saturado o no saturado que opcionalmente contiene uno, dos, tres, o cuatro heteroátomos seleccionados entre nitrogeno, oxigeno, y azufre; en la que el anillo de cinco a ocho miembros está opcionalmente condensado a un segundo anillo de cinco a ocho miembros parcial o completamente insaturado que opcionalmente contiene uno, dos, tres, o cuatro heteroátomos seleccionados entre nitrogeno, oxígeno, y azufre; X es O, S, SO, SO2, OCH2, CH2O o NH; R1 selecciona entre hidroxi y -NHSO2R7; en la que R7 se selecciona entre alquilo, arilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo, y -NRaRb, en la que el alquilo, el cicloalquilo y la parte cicloalquilo del (cicloalquil)alquilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados entre alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alquilo, arilalquilo, arilcarbonilo, ciano, cicloalquenilo, (cicloalquil)alquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, y (NReRf)carbonilo; R2 se selecciona entre hidrogeno, alquenilo, alquilo, y cicloalquilo, en la que el alquenilo, alquilo, y cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con halo; R3 se selecciona entre alquenilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, arilalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, haloalcoxi, haloalquilo, (heterociclil)alquilo, hidroxialquilo, (NRcRd)alquilo, y (NReRf)carbonilalquilo; R4 se selecciona entre arilo, arilalquilo, y heterociclilo; cada R5 se selecciona independientemente de alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfanilo, arilo, carboxi, ciano, cicloalquilo, cicloalquiloxi, halo, haloalquilo, haloalcoxi, heterociclilo, hidroxi, -NRcRd, (NReRf)carbonilo, (NReRf)sulfonilo, y oxo; a condicion de que cuando A sea un anillo de seis miembros sustituido todos los grupos R5 sobre el anillo diferentes de aquellos donde R5 es fluoro deben estar en la posicion meta y/o para con relacion al punto de union del anillo al resto molecular precursor; cada R6 se selecciona independientemente de alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfanilo, alquilsulfonilo, arilo, ariloxi, arilsulfonilo, carboxi, ciano, cicloalquilo, cicloalquiloxi, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclilo, hidroxi, -NRcRd, (NReRf)carbonilo, (NReRf)sulfonilo, y oxo; Ra y Rb se seleccionan independientemente de hidrogeno, alcoxi, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclilo, y heterociclilalquilo; o Ra y Rb conjuntamente con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico monocíclico de cuatro a siete miembros; Re y Rd se seleccionan independientemente de hidrogeno, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, arilalquilo, arilcarbonilo, haloalcoxialquilo, haloalcoxicarbonilo, haloalquilo, y (NReRf)carbonilo; y Re y Rf se seleccionan independientemente de hidrogeno, alquilo, arilo, arilalquilo, y heterociclilo; en la que el arilo, la parte arilo del arilalquilo, y el heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos, tres, cuatro, o cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi, alquilo, y halo.