Patent ES-2337887-T3 (ES)
Title: Derivados de pirrolidina en calidad de moduladores de prostaglandina.
Inventor: LIAO YIHUA
IPC: A61P15/06
Filed: 2002-12-19
Granted: 2010-04-30
Abstract: Un compuesto de la siguiente Fórmula IV: **(Ver fórmula)** en la que A es O, S, CR2R3; B es (CR2R3)n o está ausente; o A y B tomados en combinación forman un grupo 1,2-vinileno sustituido opcionalmente o un grupo etinilo; V es (CR2R3)m, arilo divalente opcionalmente sustituido, o heteroarilo divalente opcionalmente sustituido; L es C(O)Z; G es halógeno; y en donde G está presente en la posición 3 del anillo de pirrolidina; Q es (CR2R3)q que puede incluir 0 ó 1 enlace doble o triple carbono-carbono; U es un grupo alquilo C1-12 opcionalmente sustituido; Z es hidroxi, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido con uno o más enlaces insaturados, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido con uno o más enlaces insaturados, heteroalquilo opcionalmente sustituido, heteroalquenilo opcionalmente sustituido, heteroalquinilo opcionalmente sustituido, amino, NR4R5, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido que contiene uno o más átomos N, O o S, aril-carbocíclico C6-18 opcionalmente sustituido que contiene 1 a 3 anillos independientes o condensados, heteroarilo opcionalmente sustituido que contiene uno o más átomos N, O o S, arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido que incluye compuestos de uno o múltiples anillos, o heteraril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido; n es un número entero seleccionado de 0-3; m es un número entero seleccionado de 1-6; q es un número entero seleccionado de 0-5; R2 y R3 se seleccionan, independientemente, en cada aparición del grupo que consiste de hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido con uno o más enlaces insaturados, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido con uno o más enlaces insaturados, heteroalquilo opcionalmente sustituido, heteroalquenilo opcionalmente sustituido y heteroalquinilo opcionalmente sustituido; y R4 y R5 se seleccionan, independientemente, en cada aparición del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido que contiene uno o más átomos N, O o S, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido con uno o más enlaces insaturados, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido con uno o más enlaces insaturados, heteroalquilo opcionalmente sustituido, heteroalquenilo opcionalmente sustituido, heteroalquinilo opcionalmente sustituido, arilo carbocíclico C6-18 opcionalmente sustituido que contiene 1 a 3 anillos independientes o condensados, heteroarilo opcionalmente sustituido que contiene uno o más átomos N, O o S, arilalquilo C6-18 opcionalmente sustituido que incluye compuestos de anillo simple o múltiple y heteroaril-alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, o R4 y R5 tomados en combinación es un heterocicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido que contiene uno o más átomos N, O o S; y sales del mismo farmacéuticamente aceptables; en donde heteroalquilo se selecciona de alcoxi C1-12, alquilo C1-12-tio, alquilo C1-12-sulfinilo que tiene uno o más grupos sulfóxido, alquilo C1-12-sulfonilo que tiene uno o más grupos sulfonilo, y alquilo C1-12-amino. heteroalquenilo se selecciona de alcoxi C1-12, alquilo C1-12-tio, alquilo C1-12-sulfinilo que tiene uno o más grupo sulfóxido, alquilo C1-12-sulfonilo que tiene uno o más grupos sulfonilo y alquilo C1-12-amino incluyendo todos uno o más dobles enlaces carbono-carbono, heteroalquinilo se selecciona de alcoxi C1-12, alquilo C1-12-tio alquilo C1-12-sulfinilo que tiene uno o más grupo sulfóxido, alquil C1-12-sulfonilo que tiene uno o más grupos sulfonilo y alquil C1-12-amino incluyendo todos uno o más dobles enlaces triples carbono-carbono, heteroarilo se selecciona de un grupo heteroaromático monocíclico, o de anillo condensado bicíclico o tricíclico que contiene uno o más N, O o S átomos, y en el que los sustituyentes opcionales se seleccionan del grupo constituido por halógeno; ciano; hidroxilo; nitro; azido; un grupo alcanoílo C1-6; carboxamido; grupos alquilo C1-12; grupos alquenilo C2-12 y alquinilo C2-12 con uno o más enlaces insaturados; grupos alcoxi C1-12 con uno o más enlaces oxígeno; ariloxi; grupos alquilo C1-12-tio que tiene uno o más enlaces tioéter; grupos alquilo C1-12-sulfinilo con uno o más enlaces sulfinilo; grupos alquilo C1-12-sulfonilo con uno o más enlaces sulfonilo; grupos amino alquilo C1-12-amino con uno o más átomos N; aril-carbocíclico con 6 o más carbonos; aralquilo que tiene de 1 a 3 anillos independientes o condensados y desde 6 a aproximadamente 18 átomos de anillo de carbono; aralcoxi que tiene de 1 a 3 anillos independientes o condensados y de 6 a 18 átomos de carbono en el anillo; o un grupo heteroaromático o heteroalicíclico que tiene de 1 a 3 anillos independientes o condensados con 3 a aproximadamente 8 miembros por anillo y uno o más átomos de N, O o S.