Patent ES-2653966-T3 (ES)
Title: Nuevo derivado de amida y su uso como medicina
Inventor: MAEDA KAZUHIRO
IPC: A61K31/4545
Filed: 2011-04-27
Granted: 2018-02-09
Abstract: Un derivado de amida representado por la siguiente fórmula (I) **Fórmula** donde A es un fenileno o un heteroarileno de 6 miembros representado por la siguiente fórmula **Fórmula**en donde Z4, Z5, Z6 y Z7 cada uno es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, estos fenileno y heteroarileno se sustituyen opcionalmente con uno o los mismos o diferentes 2 o 3 sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno; un grupo hidroxilo; nitro; ciano; mercapto; alquilo de C1 - C6 opcionalmente sustituido con amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo de C1 - C6, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o alcoxi de C1 - C6; alquenilo de C2 - C6; alquinilo de C2 - C6; cicloalquilo de C3 - C6 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o amino; arilo de C6 - C10 opcionalmente sustituido con el sustituyente B que se muestra a continuación; heteroarilo que contiene 1-6 átomos seleccionados de un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre y que tiene 5-10 átomos que constituyen el anillo, que opcionalmente está sustituido con un sustituyente B que se muestra a continuación; alcoxi de C1 - C6 opcionalmente sustituido con amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo de C1 - C6, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o alcoxi de C1 - C6; aciloxi de C2 - C7; alquiltio de C1 - C6 en donde el resto alquilo se sustituye opcionalmente por un átomo de halógeno o un grupo hidroxilo; alquilsulfinilo de C1 - C6 en donde el resto alquilo se sustituye opcionalmente por un átomo de halógeno o un grupo hidroxilo; cicloalquiltio de C3 - C6; cicloalquilsulfinilo de C3 - C6; cicloalquilsulfonilo de C3 - C6; amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo de C1 - C6 o cicloalquilo de C3 - C6; acilamino de C2 -C7 en donde el resto amino se sustituye opcionalmente por alquilo de C1 - C6; aminocarbonilo en donde el resto amino es opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo de C1 - C6 o cicloalquilo de C3 - C6; alquilsulfonilamino de C1 - C6 en donde el resto amino se sustituye opcionalmente por alquilo de C1 - C6; cicloalquilsulfonilamino de C3 - C6 en donde el resto amino se sustituye opcionalmente por alquilo de C1 - C6; un grupo heterocíclico no aromático que contiene 1 - 4 átomos seleccionados de un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre y que tiene 3 - 7 átomos que constituyen el anillo, que opcionalmente está sustituido con un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, oxo, dioxo, alquilo de C1 - C6 o alcoxi de C1 - C6; y R'-NH-CO-NH- (donde R' es alquilo de C1 - C6 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno; cicloalquilo de C3 - C6 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno; un grupo heterocíclico no aromático, que contiene 1 - 4 átomos seleccionados de un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre y que tiene 3 - 7 átomos que constituyen el anillo, que opcionalmente está sustituido con un átomo de halógeno; arilo de C6 - C10 opcionalmente sustituido con el sustituyente B que se muestra a continuación; o heteroarilo que contiene 1-6 átomos seleccionados de un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre y que tienen 5 - 10 átomos que constituyen el anillo, que se sustituye opcionalmente por el sustituyente B que se muestra a continuación), el enlace derecho se une a carbonilo y el enlace izquierdo se une al sustituyente W, R1 es alquilo de C1 - C6 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno; alquenilo de C2 - C6; alquinilo de C2 - C6; cicloalquilo de C3 - C6 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o amino; R2 es alquilo de C1 - C6 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, alquenilo de C2 - C6; alquinilo de C2 - C6; cicloalquilo de C3 - C6 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o amino R3 es un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; alquilo de C1 - C6 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, alquenilo de C2 - C6; alquinilo de C2 - C6; cicloalquilo de C3 - C6 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o amino; R4a, R4b y R4c son átomos de hidrógeno, W es un enlace, alquileno de C1 - C6 o cicloalquilideno de C3 - C6, X es un átomo de nitrógeno (el átomo de nitrógeno se puede oxidar para formar N-óxido), Y es un enlace, m es 1 o 2, Z1 es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, Z2 y Z3 son átomos de carbono; Ra y Rb muestran, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, un grupo cíclico que contiene nitrógeno que se muestra a continuación**Fórmula** que opcionalmente está sustituido con uno o los mismos o diferentes 2-6 sustituyentes, seleccionados entre oxo y alquilo de C1 - C6 opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo o alcoxi de C1 - C6 cuando la fórmula (I) es **Fórmula** entonces R1 y R2 no son grupos metilo al mismo tiempo: sustituyente B un átomo de halógeno; un grupo hidroxilo; ciano; alquilo de C1 - C6 opcionalmente sustituido con amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo de C1 - C6, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o alcoxi de C1 -C6; cicloalquilo de C3 - C6 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o amino; alcoxi de C1 - C6 opcionalmente sustituido con amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo de C1 - C6, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o alcoxi de C1 - C6; amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo de C1 - C6 o cicloalquilo de C3 - C6; aminocarbonilo en donde el resto amino es opcionalmente mono o di-sustituido con alquilo de C1 - C6 o cicloalquilo de C3 - C6; o carbonilo que está sustituido con un grupo heterocíclico no aromático que contiene 1-4 átomos seleccionados de un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre y que tiene 3-7 átomos que constituyen el anillo y opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, oxo, dioxo, alquilo de C1 - C6 o alcoxi de C1 - C6, o una sal farmacológicamente aceptable de los mismos