Patent ES-2346135-T3 (ES)
Title: Derivados de 4-anilino quinazolina como agentes antiproliferativos.
Inventor: BRADBURY ROBERT HUGH
IPC: A61K31/5377
Filed: 2003-03-26
Granted: 2010-10-11
Abstract: Un derivado de quinazolina de la Fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: G1 y G2 son cada uno independientemente halógeno; R1-X1 se selecciona de hidrógeno, alcoxi (1-6C) y alcoxi(1-4C)-alcoxi(1-6C), y en la que cualquier grupo alcoxi (1-6C) en R1-X1 lleva opcionalmente 1, 2 ó 3 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados de hidroxi, fluoro y cloro; X2 es un enlace directo; Q1 es cicloalquilo o heterociclilo (3-7C), en la que Q1 lleva opcionalmente 1, 2 ó 3 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, nitro, amino, carbamoilo, acriloilo, alquilo (1-6C), alquenilo (2-8C), alquinilo (2-8C), alcoxi (1-6C), alqueniloxi (2-6C), alquiniloxi (2-6C), alquiltio (1-6C), alqueniltio (2-6C), alquiniltio (2-6C), alquilsulfinilo (1-6C), alquenilsulfinilo (2-6C), alquinilsulfinilo (2-6C), alquilsulfonilo (1-6C), alquenilsulfonilo (2-6C), alquinilsulfonilo (2-6C), alquil(1-6C)amino, di-[alquil(1-6C)]amino, N-alquil(1-6C)-carbamoilo, N,N-di-[alquil(1-6C)]carbamoilo, alcanoilo (2-6C), alcanoiloxi (2-6C), alcanoil(2-6C)amino, N-alquil(1-6C)-alcanoil(2-6C)amino, sulfamoilo, N-alquil(1-6C)-sulfamoilo, N,N-di-[alquil(1-6C)]sulfamoilo, alcano(1-6C)sulfonilamino, N-alquil(1-6C)-alcano(1-6C)sulfonilamino, carbamoil-alquilo(1-6C), N-alquil(1-6C)-carbamoil-alquilo(1-6C), N,N-di-[alquil(1-6C)]carbamoil-alquilo(1-6C), sulfamoil-alquilo(1-6C), N-alquil(1-6C)sulfamoil-alquilo(1-6C), N,N-di-[alquil(1-6C)]sulfamoil-alquilo(1-6C), alcanoil(2-6C)-alquilo(1-6C), alcanoiloxi(2-6C)-alquilo(1-6C), alcanoil(2-6C)amino-alquilo(1-6C) y N-alquil(1-6C)-alcanoil(2-6C)amino-alquilo(1-6C), o de un grupo de fórmula: Q2-X3- en la que X3 es CO y Q2 es heterociclilo, y en la que Q2 lleva opcionalmente 1 ó 2 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados de halógeno, alquilo (1-4C), alcanoilo (2-4C) y alquilsulfonilo (1-4C), y en la que cualquier grupo alquilo (1-6C), alquenilo (2-8C), alquinilo (2-8C) y alcanoilo (2-6C) en Q1 lleva opcionalmente uno o más sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados de halógeno, hidroxi y alquilo (1-6C) y/u opcionalmente un sustituyente seleccionado de ciano, nitro, alquenilo (2-8C), alquinilo (2-8C), alcoxi (1-6C), hidroxialcoxi (1-6C), alcoxi(1-4C)-alcoxi(11-6C), alcanoilo (2-6C), alcanoiloxi (2-6C) y NRaRb, en el que Ra es hidrógeno o alquilo (1-4C) y Rb es hidrógeno o alquilo (1-4C), y en el que cualquier alquilo (1-4C) en Ra o Rb lleva opcionalmente uno o más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados de halógeno e hidroxi y/u opcionalmente un sustituyente seleccionado de ciano, nitro, alquenilo (2-4C), alquinilo (2-4C), alcoxi (1-4C), hidroxialcoxi (1-4C) y alcoxi(1-2C)-alcoxi(1-4C), o Ra y Rb junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 4, 5 ó 6 miembros, que opcionalmente lleva 1 ó 2 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, en un átomo de carbono disponible del anillo, seleccionado de halógeno, alquilo (1-4C) y alquilendioxi (1-3C), y puede llevar opcionalmente en cualquier nitrógeno disponible del anillo un sustituyente (con la condición de que el anillo de esta forma no esté cuaternizado), seleccionado de alquilo (1-4C), alcanoilo (2-4C) y alquilsulfonilo (1-4C), y en la que cualquier grupo alquilo (1-4C) o alcanoilo (2-4C) presente como sustituyente en el anillo formado por Ra y Rb junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, lleva opcionalmente uno o más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados de halógeno e hidroxi y/u opcionalmente un sustituyente seleccionado de alquilo (1-4C) y alcoxi (1-4C); o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.