Patent AR-097948-A1 (AR)
Title: Inhibidores de la proteasa de cisteína catepsina
IPC: C07D513/08
Filed: 2014-10-07
Abstract: Inhibidores de las catepsinas K, L, S y B, útiles para el tratamiento de enfermedades en la que está indicada una inhibición de la resorción ósea, tales como la osteoporosis. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en la que X es oxígeno, azufre o nitrógeno; R¹ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₈ o heterociclilo, en el que dichos grupos alquilo y alquenilo están opcionalmente sustituidos con cicloalquilo C₃₋₆, entre uno y seis halo, hidroxi o R⁸; y en la que dichos grupos cicloalquilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes elegidos de entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, halo, OR⁶ y ceto; R² es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, o alquenilo C₂₋₆, en el que dichos grupos alquilo y alquenilo están opcionalmente sustituidos con cicloalquilo C₃₋₆ entre uno y seis halo o R⁸; o R¹ y R² pueden tomarse junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo cicloalquilo C₃₋₈ o heterociclilo en el que dichos anillos cicloalquilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes elegidos independientemente de entre el grupo que consiste en R⁶, haloalquilo C₁₋₆ y halo; cada R³ se elige independientemente de entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo y alquilo C₁₋₂, en el que dicho grupo alquilo está opcionalmente sustituido con entre uno y tres halo; o dos grupos R³ pueden tomarse junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo cicloalquilo C₃₋₄, en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido con entre uno y tres halo; R⁴ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₃, NR⁶R⁷, OR⁶, OR⁸ o R⁸ en el que dichos grupos alquilo están opcionalmente sustituidos con entre uno y seis sustituyentes elegidos independientemente de entre el grupo que consiste en OR⁷, halo, hidroxi, ciano y R⁸; R⁵ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C₃₋₈, heterociclilo, C(O)NR⁶R⁸, C(O)R⁸, NR⁶C(O)OR⁷ o SOₘR⁶, en el que dichos grupos arilo, heteroarilo, cicloalquilo C₃₋₈ y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con entre uno y cinco sustituyentes elegidos independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, halo, oxo, ciano, haloalquilo C₁₋₆; y SOₘR⁶; R⁶ es hidrógeno o alquilo C₁₋₆ que está opcionalmente sustituido con entre uno y tres sustituyentes elegidos independientemente de entre el grupo que consiste en halo, hidroxi, ciano y O(alquilo C₁₋₆); R⁷ es hidrógeno o alquilo C₁₋₆ que está opcionalmente sustituido con entre uno y tres sustituyentes elegidos independientemente de entre el grupo que consiste en halo, hidroxi, ciano y O(alquilo C₁₋₆); R⁸ es cicloalquilo C₃₋₈, arilo, heteroarilo o heterociclilo, en la que dichos grupos cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con entre uno y cuatro sustituyentes elegidos independientemente de entre el grupo que consiste en halo, ciano, oxo, haloalquilo C₁₋₆, R⁶, OR⁶, cicloalquilo C₃₋₆, arilo, heteroarilo, heterociclilo, SOₘR⁶ y SF₅; m es un número entero entre cero y dos; p es un número entero entre cero y dos; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.