Patent ES-2885053-T3 (ES)
Title: Sondas para la obtención de imágenes de la proteína huntingtina
Inventor: DOMINGUEZ CELIA
IPC: C07D487/04
Filed: 2016-08-26
Granted: 2021-12-13
Abstract: Un agente de formación de imágenes que comprende un compuesto de Fórmula I, **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde m es 0, 1 o 2; n es 1 o 2; J es C(=O) o -CH2-; X es S o N; Y es CH o N; Z es CH o N; W es N o S; para cada aparición, R1 se elige independientemente entre halo, C1-6 alcoxi, hidroxi, arilo, heteroarilo, cicloalcoxi o C1-6 alquilo, en donde C1-6 alcoxi, cicloalcoxi, C1-6 alquilo, arilo o cada heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente entre C1-6 alcoxi, alquenilo, -NR4R5, átomos de halógeno o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno a tres C1- 6 alcoxi; R2 es hidrógeno o C1-6 alquilo; y R3 es alquilo, arilo, aralquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, heteroarilo o heteroaralquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos elegidos independientemente entre hidroxi, C1-6 alcoxi opcionalmente sustituido con C1-6 alcoxi o halo, C1 -6 alquilo opcionalmente sustituido con halo, halo, heteroarilo, -(CH2)tNR4R5, oxo, ciano o -C(O)-NR4R5, o R2 y R3 tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocicloalquilo, opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos elegidos independientemente entre hidroxi, C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, halo o -C(O)-NR4R5; t es 0, 1 o 2; cada R4 elegido independientemente entre hidrógeno o C1-6 alquilo; cada R5 se elige independientemente entre hidrógeno o C1-6 alquilo; o R4 y R5 tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocicloalquilo, opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos elegidos independientemente entre hidroxi, C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, halo o -C(O)-NR6R7; cada R6 se elige independientemente entre hidrógeno o C1-6 alquilo; y cada R7 se elige independientemente entre hidrógeno o C1-6 alquilo; en donde el compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, está marcado con uno o más radionucleidos emisores de positrones; donde arilo indica un anillo de carbono aromático y puede ser monocíclico o policíclico, donde ambos anillos de un grupo arilo policíclico pueden ser aromáticos, o donde un grupo arilo policíclico puede incluir un anillo no aromático fusionado a un anillo aromático, siempre que el arilo policíclico el grupo está unido a la estructura original a través de un átomo en el anillo aromático; donde heteroarilo indica un anillo aromático compuesto por uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S y con los átomos restantes del anillo siendo carbono, donde los grupos heteroarilo no contienen átomos de S y O adyacentes, y donde el grupo heteroarilo puede ser monocíclico o policíclico, donde ambos anillos de un grupo heteroarilo policíclico pueden ser aromáticos, o donde un grupo heteroarilo policíclico puede incluir un anillo no aromático condensado con un anillo heteroarilo, siempre que el grupo heteroarilo policíclico esté unido a la estructura original a través de un átomo en el anillo aromático; donde heterocicloalquilo indica un anillo no aromático completamente saturado compuesto por uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O y S y con los átomos restantes del anillo siendo carbono, y donde el grupo heterocicloalquilo puede ser monocíclico o policíclico, donde un anillo de un heterocicloalquilo policíclico el grupo puede ser aromático, siempre que el grupo heterocicloalquilo policíclico esté unido a la estructura original mediante un átomo de carbono o nitrógeno no aromático; y donde heterocicloalquenilo indica un anillo no aromático compuesto por uno o más heteroátomos seleccionados de N, O y S y siendo los átomos restantes del anillo carbono, y al menos un doble enlace derivado de la eliminación de una molécula de hidrógeno de los átomos adyacentes carbono, átomos de nitrógeno adyacentes o átomos de carbono y nitrógeno adyacentes del heterocicloalquilo correspondiente, y en donde el grupo heterocicloalquenilo puede ser monocíclico o policíclico, en donde un anillo de un grupo heterocicloalquenilo policíclico puede ser aromático, siempre que el grupo heterocicloalquenilo policíclico esté unido al grupo parental estructura a través de un átomo de carbono o nitrógeno no aromático.