Patent ES-2302363-T3 (ES)
Title: Piridonas como inhibidores del dominia sh2 del grupo src.
Inventor: BETAGERI RAJASHEKHAR
IPC: A61K31/4439
Filed: 1998-12-09
Granted: 2008-07-01
Abstract: Un compuesto de la fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: el anillo "a" se elige entre el grupo formado por cicloalquilo, arilo y heterociclilo; A es arilo o heterociclilo, dicho arilo o heterociclilo está unido opcionalmente a un carbonilo adyacente mediante un engarce de tipo alcoxi, alquilo inferior, amido o amido-alquilo; Q se elige entre el grupo formado por un enlace, >C=O, >S(O)2 y >C=S; B es H o metilo; C es -C(alquilo C1-C4)(alquilo C1-C4)COOH; CF2PO3H2; NHCOCOOH; CH2SO3H o CHOHCOOH; R es un enlace; D es >C=O; E es un grupo de la fórmula (Ver fórmula) en la que R1 es alquilo; cicloalquilo o arilo; dicho cicloalquilo o arilo puede estar unido al N adyacente a través de un engarce de tipo alquilo inferior; R2 y R3 con independencia entre sí son H o metilo; y R2 y R3 son idénticos o diferentes; R4 es metilo; y Z es O; en la que el término "cicloalquilo" aquí mencionado significa un grupo cicloalquilo saturado que contiene de tres a ocho átomos de carbono, que puede estar total o parcialmente halogenado o sustituido de una a cuatro veces por sustituyentes elegidos entre halógeno, amino, ciano, nitro, metoxi, etoxi e hidroxi; el término "arilo" aquí mencionado indica grupos fenilo y naftilo, que pueden estar total o parcialmente halogenados o sustituidos por halógeno, alquilo; hidroxilo; nitro; -COOH; -CO(alcoxi inferior); -CO(alquilo inferior); amino; alquilamino; dialquilamino; alcoxi; -NCOH; -NCO(alquilo inferior); -NSO2-Ph(halógeno)0-3; Ph; -O-Ph; naftilo; -O-naftilo; pirrolilo; o pirrolilo sustituido por alquilo inferior; piridilo; piridinilo; pirazinilo; pirimidinilo o piridazinilo; el término "heterociclilo" indica un resto bencimidazolilo, furazanilo; imidazolilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, quinolilo, isoquinolilo, indolilo, oxazolilo, piridilo, pirrolilo, pirrolinilo, pirazolilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, quinoxalilo, piperidinilo, morfolinilo, tiamorfolinilo, furilo, tienilo, triazolilo, tiazolilo, a-carbolinilo, tetrazolilo, tiazolidinilo, benzofuranilo, tiamorfolinil-sulfona, benzoxazolilo, oxopiperidinilo, oxopirrolidinilo, oxoazepinilo, azepinilo, isoxazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, tiadiazolilo, benzodioxolilo, tetrahidrotiofenilo y sulfolanilo; que pueden estar sin sustituir, total o parcialmente halogenados, o sustituidos por: alquilo; hidroxilo; nitro; -COOH; -CO(alcoxi inferior); -CO(alquilo inferior); amino; alquilamino; dialquilamino; alcoxi; -NCOH; -NCO(alquilo inferior); -NSO2-Ph(halógeno)0-3; Ph; -O-Ph; naftilo; -O-naftilo; pirrolilo; pirrolilo sustituido por alquilo inferior; piridilo; pirazinilo; pirimidinilo o piridazinilo; el término "alcoxi" indica un resto alquilo que contiene un grupo oxi en posición terminal; el término "alquilo" indica un resto alifático saturado, lineal o ramificado, que contiene de uno a diez átomos de carbono, que puede estar total o parcialmente halogenado o sustituido de una a cuatro veces por sustituyentes elegidos entre halógeno, amino, ciano, nitro, metoxi, etoxi e hidroxi; el término "inferior" indica un resto que contiene de uno a seis átomos de carbono y el término "halógeno" indica un resto halógeno elegido entre flúor, cloro, bromo o yodo.