Patent AR-104389-A1 (AR)
Title: Inhibidores de la replicación del virus de inmunodeficiencia humana
Inventor: SRINIVASAN THANGATHIRUPATHY
IPC: C07D498/04
Filed: 2016-04-22
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1), que incluye sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: A es un enlace o se selecciona de alquilo C₁₋₅, alquenilo C₂₋₅, alquinilo C₂₋₅, arilo, cicloalquilo C₃₋₆, bicicloalquilo C₂₋₅, -CO-, -CS-, -C(=N-CN)-, heterociclilo, nitrógeno, azufre, oxígeno, -O-(alquil C₂₋₄)-O-, -N(Rˣᵃ)CON(Rˣᵇ)- y ferroceno; cada R¹ se selecciona, de modo independiente, de hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₄, alcoxi C₁₋₄, (alcoxialquilo) C₂₋₄, (alcoxi C₁₋₄)carbonilo, alquil C₁₋₄-tioxi, benciloxi, alquinilo C₂₋₄, arilo, ácido carboxílico, ciano, halógeno, haloalquilo C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, heterociclilo, hidroxi, hidroxialquilo C₁₋₄, tioxi, -CH₂NH₂, -(alquil C₁₋₄)-heteroarilo, -CO-(alquilo C₁₋₄), -CO(Rʸ), -CON(Rˣᵃ)₂, -NHCON(Rˣᵃ)₂, -NHCO-(alquilo C₁₋₄), -NHCO₂-(alquilo C₁₋₄), -NHSO₂-(alquilo C₁₋₄), -OCH₂-arilo, -SO₂-(alquilo C₁₋₄), -SO₂-N(Rˣᵃ)₂, -SO₂-heterociclilo, -N(Rˣᵃ)₂ y nitro; p es de 0 a 5; Rˣᵃ y Rˣᵇ se seleccionan, de modo independiente, de hidrógeno, alquilo o haloalquilo; Rʸ se selecciona de (dialquilamina) C₂₋₄ o heterociclilo que contiene nitrógeno y se une con su fragmento principal a través de su nitrógeno; X y X¹ son cada uno, de modo independiente, un enlace o se seleccionan de los restos del grupo de fórmulas (2), en donde la unión de X y X¹ con la estructura principal es tal que el enlace con la flecha se orienta hacia el respectivo nitrógeno mostrado en la fórmula (1); sin embargo, siempre que, cuando A es un enlace, al menos un X o X¹ no sea un enlace; cada n es, de modo independiente, de 0 a 2; cada R⁴ se selecciona, de modo independiente, de hidrógeno, alquilo C₁₋₃, alquenilo C₁₋₃, arilo, aril(alquilo C₁₋₂), hidroxilo y halógeno, con la opción de que dos R⁴ en los mismos carbonos o en carbonos adyacentes formen un anillo; R²ᵃ y R²ᵇ se seleccionan, de modo independiente, de hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alquenilo C₃₋₄, alquinilo C₃₋₅ y cicloalquilo C₃₋₄ y cada uno está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxilo, alcoxi C₁₋₂ y haloalcoxi C₁₋₂; G y G se seleccionan cada uno, de modo independiente, de un compuesto de fórmula (3) y de fórmula (4); cada Y es, de modo independiente, oxígeno o azufre; cada J es un enlace o se selecciona, de modo independiente, de arilo, heterociclilo o cicloalquilo C₃₋₇; cada R⁵ se selecciona, de modo independiente, de hidrógeno, alcoxi C₁₋₄, alquilo C₁₋₄, halógeno, bicicloalquilo C₂₋₅, haloalcoxi C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, -CONH₂, -CN, -NHCO(alquilo C₁₋₄), -NHCON(alquilo C₁₋₄)₂, -NHCO₂(alquilo C₁₋₄), -OH, -SO₂N(alquilo C₁₋₄)₂ y heterociclilo; cada r es, de modo independiente, de 0 a 5; cada R⁶ se selecciona, de modo independiente, de hidrógeno, alquilo C₁₋₄, alquenilo C₂₋₄ y cicloalquilo C₃₋₄, opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, alcoxi C₁₋₂ o haloalcoxi C₁₋₂; cada L se selecciona, de modo independiente, de un anillo heteroarilo de cinco o seis miembros; cada R⁷ se selecciona, de modo independiente, de alcoxi C₁₋₃, alquilo C₁₋₃, halógeno, haloalcoxi C₁₋₃, haloalquilo C₁₋₃, -CONH₂, -CN, -OH, -alquino C₂₋₅, -NHCO(alquilo C₁₋₃), -NHCON(alquilo C₁₋₃)₂, -NHCO₂(alquilo C₁₋₃), -SO₂N(alquilo C₁₋₃)₂ y alquino C₂₋₆ opcionalmente sustituido con 1 a 2 haluros; cada s es, de modo independiente, de 0 a 4; E y E se seleccionan cada uno, de modo independiente, de alquilo C₁₋₈, alquenilo C₂₋₈, alquinilo C₂₋₈, bicicloalquilo C₅₋₈, cicloalquilo C₃₋₇, arilo, heterociclilo y un grupo alquilo C₁₋₂ que contiene cualquiera de los siguientes grupos: bicicloalquilo C₅₋₈, cicloalquilo C₃₋₇, arilo y heterociclilo; R³ᵃ y R³ᵇ se seleccionan cada uno, de modo independiente, de alquen C₂₋₄-oxi, alquenilo C₂₋₄, alcoxi C₁₋₄, (alcoxialquilo) C₂₋₄, (alcoxi C₁₋₄)carbonilo, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, carboxiamida, halógeno, -CN, -NHCO(alquilo C₁₋₄), -OH, hidroxialquilo C₁₋₄ y -SO₂N-heterociclo; y q y q son cada uno, de modo independiente, de 0 a 5; en donde la unión de cada de X, X¹ o N a A puede estar en el mismo átomo o en diferentes átomos de A.