Patent AR-047557-A1 (AR)
Title: Compuestos derivados de piridazina y su uso como agentes terapeuticos
IPC: A61K31/00
Filed: 2004-07-29
Abstract: Compuestos derivados de piridazina, métodos de tratamiento de una enfermedad o afeccion mediada por estearoil-CoA desaturasa (SCD) en un mamífero, preferentemente un ser humano. Reivindicacion 1: Un método para inhibir la actividad de la estearoil- CoA desaturasa humana (hSCD) caracterizado porque comprende poner en contacto un fuente de hSCD con un compuesto de formula (1) en donde: x e y son cada uno en forma independiente 1, 2 o 3; W es -C(O)N(R1)-; -C(O)N[C(O)R1a]-, -N(R1)C(O)N(R1)- o - N(R1)C(O)-; V es -C(O)-, -C(S)- o -C(R10)H; cada R1 se selecciona en forma independiente entre el grupo formado por H, C1-6 alquilo sustituido optativamente con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo formado por halo, metilo o trifluorometilo; y C2-6 alquilo sustituido optativamente con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo formado por metoxi y hidroxilo; R1a se selecciona del grupo formado por H, C1-6 alquilo y cicloalquilo; R2 se selecciona del grupo formado por C1-12 alquilo, C2-12 alquenilo, C2-12 hidroxialquilo, C2-12 hidroxialquenilo, C1-12 alcoxi, C2-12 alcoxialquilo, C3-12 cicloalquilo, C4-12 cicloalquilalquilo, arilo, C7-12 aralquilo, C3-12 heterociclilo, C3-12 heterociclilalquilo, C1-12 heteroarilo, y C3-12 heteroarilalquilo; o R2 es una estructura de multiples anillos con entre 2 y 4 anillos en donde los anillos se seleccionan en forma independiente entre el grupo formado por cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo y donde algunos o todos los anillos pueden estar fusionados entre sí; R3 se selecciona del grupo formado por C1-12 alquilo, C2-12 alquenilo, C2-12 hidroxialquilo, C2-12 hidroxialquenilo, C1-12 alcoxi, C2-12 alcoxialquilo, C3-12 cicloalquilo, C4-12 cicloalquilalquilo, arilo, C7-12 aralquilo, C3-12 heterociclilo, C3-12 heterociclilalquilo, C1-12 heteroarilo, y C3-12 heteroarilalquilo; o R3 es una estructura de multiples anillos con entre 2 y 4 anillos en donde los anillos se seleccionan en forma independiente entre el grupo formado por cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo y donde algunos o todos los anillos pueden estar fusionados entre sí; R4 y R5 se seleccionan cada uno en forma independiente entre H, F, Cl. metilo, metoxi, trifluorometilo, ciano, nitro o -N(R12)2; R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9, y R9a se seleccionan cada uno en forma independiente entre H o C1-3 alquilo; o R6 y R6a juntos, o R7 y R7a juntos, o R8 y R8a juntos, o R9 y R9a juntos son un grupo oxo, con la salvedad de que cuando V es -C(O)-, R7 y R7a juntos o R8 y R8a juntos forman un grupo oxo, mientras que los restantes R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9, y R9a se seleccionan cada uno en forma independiente entre H o C1-3 alquilo; o uno de R6 y R6a, R7 y R7a juntos con uno de R8, R8a, R9 y R9a forman un puente de alquileno, R6, R6a, R7, R7a, R8, R8a, R9 y R9a se seleccionan cada uno en forma independiente entre H o C1-3 alquilo; R10 es H o C1-3 alquilo, y cada R12 se selecciona en forma independiente entre H o C1-6 alquilo; un estereoisomero, enantiomero o tautomero del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, una composicion farmacéutica del mismo o una prodroga del mismo.