Patent ES-2402664-T3 (ES)
Title: Compuestos heterocíclicos condensados útiles como moduladores de quinasas
Inventor: VACCARO WAYNE
IPC: A61K31/437
Filed: 2006-09-22
Granted: 2013-05-07
Abstract: Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o un eUn compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o un eUn compuesto de acuerdo con la fórmula (I), o un enantiómero, diastereómero, o una sal farmacéuticamnantiómero, diastereómero, o una sal farmacéuticamnantiómero, diastereómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: E es C; F es ente aceptable del mismo, en la que: E es C; F es ente aceptable del mismo, en la que: E es C; F es N; X es NR4R5; Z es CR3; Y está seleccionado entreN; X es NR4R5; Z es CR3; Y está seleccionado entreN; X es NR4R5; Z es CR3; Y está seleccionado entre hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, SR8, S(O)pR8,  hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, SR8, S(O)pR8,  hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, SR8, S(O)pR8, OR8, NR6R7, CO2R8, C(>=O)R8,O-C(>=O)R8, C(>=O)NR8ROR8, NR6R7, CO2R8, C(>=O)R8,O-C(>=O)R8, C(>=O)NR8ROR8, NR6R7, CO2R8, C(>=O)R8,O-C(>=O)R8, C(>=O)NR8R9, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, h9, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, h9, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, heterociclo, arilo, y heteroarilo, con lacondición eterociclo, arilo, y heteroarilo, con lacondición eterociclo, arilo, y heteroarilo, con lacondición de que si Y es hidrógeno, entonces R4 es fenilo sude que si Y es hidrógeno, entonces R4 es fenilo sude que si Y es hidrógeno, entonces R4 es fenilo sustituido con un grupo carboxamido;R1 y R2 están sestituido con un grupo carboxamido;R1 y R2 están sestituido con un grupo carboxamido;R1 y R2 están seleccionados independientemente entre (i) hidrógenoleccionados independientemente entre (i) hidrógenoleccionados independientemente entre (i) hidrógeno, alquilo, halógeno, nitro, ciano, SR10,OR10, NR10, alquilo, halógeno, nitro, ciano, SR10,OR10, NR10, alquilo, halógeno, nitro, ciano, SR10,OR10, NR10R11, NR10C(>=O)R11, CO2R10, C(>=O)R10, -O-C(>=O)R1R11, NR10C(>=O)R11, CO2R10, C(>=O)R10, -O-C(>=O)R1R11, NR10C(>=O)R11, CO2R10, C(>=O)R10, -O-C(>=O)R10, C(>=O)NR10R11; R3 está seleccionado entre hidró0, C(>=O)NR10R11; R3 está seleccionado entre hidró0, C(>=O)NR10R11; R3 está seleccionado entre hidrógeno, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquegeno, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquegeno, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido,alquinilo, alquinilo sunilo, alquenilo sustituido,alquinilo, alquinilo sunilo, alquenilo sustituido,alquinilo, alquinilo sustituido, nitro, ciano, SR13, OR13, NR13R14, NR13Cstituido, nitro, ciano, SR13, OR13, NR13R14, NR13Cstituido, nitro, ciano, SR13, OR13, NR13R14, NR13C(>=O)R14, CO2R13, C(>=O)R13, -O15C(>=O)R13, -C(>=O(>=O)R14, CO2R13, C(>=O)R13, -O15C(>=O)R13, -C(>=O(>=O)R14, CO2R13, C(>=O)R13, -O15C(>=O)R13, -C(>=O)NR13R14, cicloalquilo, heterociclo, arilo, y hete)NR13R14, cicloalquilo, heterociclo, arilo, y hete)NR13R14, cicloalquilo, heterociclo, arilo, y heteroarilo; R4, R5, R6, y R7 están seleccionados inderoarilo; R4, R5, R6, y R7 están seleccionados inderoarilo; R4, R5, R6, y R7 están seleccionados independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo spendientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo spendientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido,alquenilo, alquenilo sustituido, alquiniustituido,alquenilo, alquenilo sustituido, alquiniustituido,alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, OR15, SR15, C(>=O)R15, Clo, alquinilo sustituido, OR15, SR15, C(>=O)R15, Clo, alquinilo sustituido, OR15, SR15, C(>=O)R15, CO2R15, C(>=O)NR15R16,C(W)OR16, S(O)pR17, SO2NR15R1O2R15, C(>=O)NR15R16,C(W)OR16, S(O)pR17, SO2NR15R1O2R15, C(>=O)NR15R16,C(W)OR16, S(O)pR17, SO2NR15R16, cicloalquilo, heterociclo, arilo, y heteroarilo6, cicloalquilo, heterociclo, arilo, y heteroarilo6, cicloalquilo, heterociclo, arilo, y heteroarilo; o (ii) R4 se toma junto con R5y el átomo de nitr; o (ii) R4 se toma junto con R5y el átomo de nitr; o (ii) R4 se toma junto con R5y el átomo de nitrógeno al que ambos están unidos y/o R6 se toma junógeno al que ambos están unidos y/o R6 se toma junógeno al que ambos están unidos y/o R6 se toma junto con R7 y el átomo de nitrógeno alque ambos estáto con R7 y el átomo de nitrógeno alque ambos estáto con R7 y el átomo de nitrógeno alque ambos están unidos para formar un heteroarilo o un heterocicn unidos para formar un heteroarilo o un heterocicn unidos para formar un heteroarilo o un heterociclo; R8, R9, R10, R11, R13, R14, R15, y R16 en cadalo; R8, R9, R10, R11, R13, R14, R15, y R16 en cadalo; R8, R9, R10, R11, R13, R14, R15, y R16 en cada aparición están seleccionados independientemente  aparición están seleccionados independientemente  aparición están seleccionados independientemente entre (i)hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, aentre (i)hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, aentre (i)hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido,cicloalquilo, arilo, heteroarilo, y lo sustituido,cicloalquilo, arilo, heteroarilo, y lo sustituido,cicloalquilo, arilo, heteroarilo, y heterociclo; o (ii) junto con el átomo de nitrógenheterociclo; o (ii) junto con el átomo de nitrógenheterociclo; o (ii) junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, R8 setoma junto con R9, y/oo al que están unidos, R8 setoma junto con R9, y/oo al que están unidos, R8 setoma junto con R9, y/o R10 se toma junto con R11, y/o R13 se toma junto  R10 se toma junto con R11, y/o R13 se toma junto  R10 se toma junto con R11, y/o R13 se toma junto con R14, y/o R15 se toma junto conR16 para formar con R14, y/o R15 se toma junto conR16 para formar con R14, y/o R15 se toma junto conR16 para formar un heteroarilo o un heterociclo; R17 está seleccioun heteroarilo o un heterociclo; R17 está seleccioun heteroarilo o un heterociclo; R17 está seleccionado entre alquilo, alquilo sustituido, alquenilo,nado entre alquilo, alquilo sustituido, alquenilo,nado entre alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilosustitu alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilosustitu alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilosustituido, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, y heterocicido, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, y heterocicido, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, y heterociclo; W en cada aparición es O, S, N, CN, o NH; y p lo; W en cada aparición es O, S, N, CN, o NH; y p lo; W en cada aparición es O, S, N, CN, o NH; y p es 1 o 2, con las siguientes condiciones: (1) si Xes 1 o 2, con las siguientes condiciones: (1) si Xes 1 o 2, con las siguientes condiciones: (1) si X es NH(Me), N(Me)2, NH(fenilo sin sustituir), o NH es NH(Me), N(Me)2, NH(fenilo sin sustituir), o NH es NH(Me), N(Me)2, NH(fenilo sin sustituir), o NHNH2, entonces Y es distinto de hidrógeno o dehalógNH2, entonces Y es distinto de hidrógeno o dehalógNH2, entonces Y es distinto de hidrógeno o dehalógeno; y (2) los siguientes compuestos están excluideno; y (2) los siguientes compuestos están excluideno; y (2) los siguientes compuestos están excluidos:                                               os:                                               os: