Patent AR-042591-A1 (AR)
Title: Compuestos diazacicloalcanos, sus composiciones farmaceuticas y usos en el tratamiento de condiciones medicas tales como desordenes sexuales masculinos y femeninos
IPC: A61K31/55
Filed: 2002-08-12
Abstract: Compuestos diazacicloalcanos como potentes agonistas no peptídicos de la oxitocina y composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos. Las composiciones son útiles para el tratamiento de determinados desórdenes fisiológicos, tales como disfunción eréctil, particularmente disfunción eréctil masculina, en acelerare el parto, en controlar el sangrado post-parto, en el aumento de secreción de leche así como en numerosas otras indicaciones. Los compuestos diazacicloalcanos y sales aceptables para uso farmacéutico de los mismos poseen la fórmula general (1), donde: G1 es un resto de grupo de fórmula (2), A1 se selecciona entre CH2, CH(OH), NH, N-alquilo, O y S; A2 se selecciona entre CH2, CH(OH), C(=O) y NH; A3 se selecciona entre S, NH, N-alquilo, -CH=CH-y -CH=N-; A4 y A5 cada uno se selecciona entre CH y N; A6 se selecciona entre CH2. NH, N-alquilo y O; A7 y A11 se seleccionan entre C y N; A8 y A9 se seleccionan entre CH, N, NH, N(CH2)dR7 y S; A10 se selecciona entre -CH=CH-, CH, N, NH, N(CH2)dR7 y S; A12 y A13 se seleccionan entre N y C; A14, A15 y A16 se seleccionan entre NH, N-CH3, S, N y CH; X1 se selecciona entre O y NH; R1, R2 y R3 cada uno se selecciona entre H, alquilo, O-alquilo, F, CL y Br; R4 se selecciona entre H, alquilo, alquenilo, alquinilo, fenilo opcionalmente sustituido, tienilo opcionalmente sustituido, furilo opcionalmente sustituido, piridilo opcionalmente sustituido, -(CO)-O-(CH2)eR8, -(CH2)eR8, -CH2-CH=CH-CH2-R8, -CH2-C-C-CH2-R8, -(CH2)G-CH(OH)-(CH2)h-R8, -(CH2)i-O(CH2)-R8 y una fórmula (8); R5 y R6 se seleccionan independientemente entre alquilo, Ar y -(CH2)f-Ar; R7 se selecciona entre H, alquilo, fenilo opcionalmente sustituido, F, OH; O-alquilo, O-acilo, S-alquilo, NH2, NH-alquilo, N(alquil)2, NH-acilo, N(alquil)-acilo, CO2H, CO2-alquilo, CONH2, CONH-alquilo, CON(alquil)2, CN, CF3, piridilo opcionalmente sustituido, tienilo opcionalmente sustituido y furilo opcionalmente sustituido; R8 se selecciona entre H, alquilo, alquenilo, alquinilo, acilo, fenilo opcionalmente sustituido, piridilo opcionalmente sustituido, tienilo opcionalmente sustituido, furilo opcionalmente sustituido, pirrolilo opcionalmente sustituido, pirazolilo opcionalmente sustituido, imidazolilo opcionalmente sustituido, oxazolilo opcionalmente sustituido, isoxazolilo opcionalmente sustituido, tiazolilo opcionalmente sustituido, isotiazolilo opcionalmente sustituido, F, OH, hidroxialquilo, O-alquilo, O-acilo, S-alquilo, NH2, NH-alquilo, N(alquil)2, 1-pirrolidinilo, 1-piperidinilo, 4-morfolinilo, NH-acilo, N(alquil)-acilo, N3, CO2H, CO2-alquilo, CONH2, CONH-alquilo, CON(alquil)2, CN y CF3; Ar se selecciona entre tienilo opcionalmente sustituido y fenilo opcionalmente sustituido; a es 1 ó 2, b es 1, 2 ó 3; c es 1ó 2; d es 1, 2 ó 3; e es 1, 2, 3 ó 4; f es 1, 2 ó 3 y g , h, i y j son todos independiente 1 ó 2; con las siguientes salvedades: no más de uno de A8, A9 y A10 es NH, N(CH2)dR7 o S; A7 Y A11 no son ambos simultáneamente N; ni A7 ni A11 es N si uno de A8, A9, y A10, es NH; N(CH2)dR7 o S; si A10 es -CH=CH- entonces A8 es N, A9 es CH y ambos A7 y A11 son C; si A10 no es -CH=CH- entonces uno de A8, A9 y A10 es NH, N(CH2)dR7 o S o uno de A7 y A11 es N; no más de uno de A14, A15 y A16 es NH, N-CH3 o S; A12 y A13 no son ambos simultáneamente N; si uno de A14, A15 y A16 es NH, N-CH3 o S entonces A12 y A13 son ambos C; y uno de A14, A15 y A16 es NH, N-CH3 o S o uno de A12 y A13 es N. uso de los compuestos, sales o isómeros de los mismos para la manufactura de una composición farmacéutica y método de tratamiento de desórdenes sexuales masculinos y femeninos.