Patent ES-2559450-T3 (ES)
Title: 4,5,6,7-Tetrahidro-1H-pirazolo[4,3-c]piridinas sustituidas, su uso como medicamento, y preparaciones farmacéuticas que las comprenden
Inventor: BIALY LAURENT
IPC: C07D471/18
Filed: 2011-09-16
Granted: 2016-02-12
Abstract: Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que A >= arilo (C6-C10) o un heteroarilo de cinco o seis miembros, que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados del grupo N, O y S, en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1-3 restos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, CN, alquilo (C1-C6)-, alquil (C1-C6)-O- y alquil (C1-C6)-S-, en el que uno o más átomos de hidrógeno de los restos de alquilo pueden estar reemplazados por flúor; X >= arilo (C6-C10) o un heteroarilo de cinco o seis miembros, que comprende 1-3 heteroátomos seleccionados del grupo N, O y S, en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1-3 restos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, CN, alquilo (C1-C6)-, alquil (C1-C6)-O-, alquil (C1-C6)-S-, alquil (C1-C6)-OC( O)- y alquil (C1-C6)-SO2-, en el que uno o más átomos de hidrógeno de los restos de alquilo pueden estar reemplazados por flúor; R1 >= R5-C(>=O)- o alquil (C1-C6)-SO2-; R2 >= H, alquilo (C1-C6)-, cicloalquilo (C3-C6)-; R3 >= H, alquilo (C1-C4)-; R4 >= H, alquilo (C1-C4)-; o en la que R3 y R4 forman juntos un puente de alquileno (C2-C3); R5 >= H, alquilo (C1-C6)-, cicloalquilo (C3-C6)-, alquil (C1-C6)-O-, alquil (C1-C6)-S-, alquil (C1-C6)-O-alquilo (C1- C6)-, HO-alquilo (C1-C6)-, cicloalquil (C3-C6)-alquilo (C1-C6)-, arilo (C6-C10)-, aril (C6-C10)-alquilo (C1-C6)-, R7R6N-, heteroarilo, heteroaril-alquilo (C1-C6)-, heterociclo alifático, en el que uno o más átomos de hidrógeno de los restos de alquilo pueden estar reemplazados por flúor, y en el que el heterociclo alifático se selecciona del grupo de morfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo y heterociclos alifáticos de 4 a 7 miembros que comprenden un átomo de oxígeno, y en el que el heterociclo alifático puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo F, OH, alquil (C1-C6)-O- y alquilo (C1-C6)-, y en el que los restos de heteroarilo son sistemas anulares de cinco o seis miembros, que comprenden 1-3 heteroátomos seleccionados del grupo N, O y S, y en el que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1-3 restos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, CF3, alquilo (C1-C6)-, alquil (C1-C6)-O-CN, alquil (C1-C2)-SO2-; R6 >= H, alquilo (C1-C6)-, cicloalquilo (C3-C6)-, en el que un átomo de hidrógeno del grupo alquilo puede estar reemplazado por un resto de OH o alquil (C1-C6)-O-, y en el que uno o más átomos de hidrógeno del grupo alquilo pueden estar reemplazados por flúor; R7 >= H, alquilo (C1-C6)-; en el que uno o más átomos de hidrógeno del grupo alquilo pueden estar reemplazados por flúor, y/o de una forma estereoisomérica del compuesto de la fórmula I y/o mezclas de estas formas, y/o sus sales farmacéuticamente aceptables, y con la condición de que si R5 es metilo y R2, R3 y R4 son iguales a H y A es igual a 4-fluoro-fenilo, el resto de X no sea fenilo, 4-fluoro-fenilo, 4-cloro-fenilo, 4-metil-fenilo, 4-metoxi-fenilo, 4-acetoxifenilo, 2-cloro-fenilo, 3,4-diclorofenilo, y con la condición de que si R5 es metilo y R2, R3 y R4 son iguales a H y X es un resto de fenilo, el resto de A no sea fenilo, 4-fluoro-fenilo, 4-cloro-fenilo, 4-metil-fenilo, 4-etiloxi-fenilo, 3-trifluorometil-fenilo, 2-tiofenilo o 4-metiltiofenilo, y con la condición de que si R5 es metilo y R2 es metilo y R3 y R4 son iguales a H y A es igual a 4-fluoro-fenilo, el resto de X no sea fenilo.