Patent AR-054363-A1 (AR)
Title: Compuestos que exhiben actividad moduladora en el receptor 5-hidroxi-triptamina 6
Filed: 2006-05-18
Abstract: La presente tarta de procesos para su preparacion y a nuevos intermediarios utilizados en su preparacion, formulaciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos y al uso de dichos compuestos en terapia. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula (1) donde P es arilC6-10alquiloC0-6, heteroarilC5-11alquiloC0-6, cicloalquilC3-7-alquiloC0-6, heterocicloalquilC3-7alquiloC0-6 o alquiloC2-10; R1 es H, hidroxi, halogeno, alquiloC1-10, alqueniloC2-10, alquiniloC2-10, alcoxiC1-10, N(R11)2, arilC6-10alquiloC0-6, heteroarilC5-11alquiloC0-6, haloalquiloC1-6, haloalquilC1-6O, R7OalquiloC0-6, ciano, NO2, SR7, R7SO2alquiloC0-4, SOR7, R7CON(R8)alquiloC0-4, N(R8)SO2R7, COR7, COOR8, OSO2R7, (R8)2NCOalquiloC0-6, oxo o SO2N(R8)2; n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; X es un enlace simple, alquiloC1-3 o NR6, o X es N en un heteroalquilo o heteroariloC5-11; o N, SO2, X y P forman juntos un heteroariloC8-11 o bicicloheteroalquiloC8-11, Q es CH o O; R2 es H, hidroxi, halogeno, alquiloC1-10, alqueniloC2- 10, alquiniloC2-10, alcoxiC1-10, N(R11)2, arilC6-10alquiloC0-6, heteroarilC5-6alquiloC0-6, haloalquiloC1-6, haloalquilC1-6O, R7OalquiloC0-6, ciano, SR7, SO2R8, SOR7, NCOR7, NR8SO2R7, COR7, COOR7, OSO2R7, CON(R8)2 o SO2N(R8)2; R3 es H, hidroxi, halogeno, alquiloC1-10, alqueniloC2-10, alquiniloC2-10, alcoxiC1-10, N(R11)2, arilC6-10alquiloC0-6, heteroarilC5-6alquiloC0-6, haloalquiloC1-6, haloalquilC1-6O, R7OalquiloC0-6, ciano, SR7, SO2R7, SOR7, N(R8)COR7, N(R8)SO2R7, COR7, COOR7, OSO2R7, CON(R8)2 o SO2N(R8)2; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre H, alquiloC1-5, haloalquiloC1-5, alqueniloC2-5, alquiniloC2-5, cicloalquiloC3-6, arilC5-6alquiloC1-2 y heteroarilC5-6alquiloC1-2 y pueden estar sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halogeno, hidroxilo, ciano y alcoxiC1-5, o R4 y R5 forman en conjunto heterocicloalquiloC3-7, por lo cual R4 y R5 pueden estar sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente entre H, halogeno, alquiloC1-6, haloalquiloC1-6, ariloC5-6, heteroariloC5-6, COR12, SO2R12, OR12, ciano, SO2N(R11)2 y sustituidos con oxo en posicion beta o delta, R6 es H, alquiloC1-6, cicloalquiloC3-6, R7OalquiloC1-6, haloalquiloC1-6, cianoalquiloC1-6, (R11)2NCOalquiloC0-6 o R12SO2alquiloC1-6; R7 es alquiloC1-10, haloalquiloC1-6, arilC6-10alquiloC0-6, heteroarilC5-6alquiloC0-6, cicloalquilC3-7alquiloC0-6 alcoxiC1-6ariloC6-10, R8 es un H, alquiloC1-10, cicloalquilC3-7alquiloC0-6, arilC6- 10alquiloC0-6, haloalquiloC1-6 o heteroarilC5-6alquiloC0-6, o R7 y R forman en conjunto un heteroariloC5-6 o heterocicloalquiloC3-7; y por lo cual cualquier arilo y heteroarilo bajo R1, R7 y R8 puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre H, halogeno, hidroxi, haloalquiloC1-6, ciano, alquilo, OR12, oxo, alcoxiC1-5, SOR12, SR11, CON(R11)2, N(R11)COR12, SO2R12, N(R11)2 y COR12; R9 es H, halogeno, hidroxi, alcoxiC1-6, haloalcoxiC1-6, haloalquiloC1- 6, alquiloC1-6 o COR12; R10 es H, alquiloC1-6, alcoxiC1-6 o haloalquiloC1-6; R11 es H, alquiloC1-6 o haloalquiloC1-6; y R12 es alquiloC1-6 o haloalquiloC1-6, o R11y R12 forman en conjunto un cicloalquiloC3-7 o heterocicloalquiloC3-7, por lo cual R11 y R12 pueden estar sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente entre H, halogeno, hidroxi, ciano, alquiloC1-3, alcoxiC1-3 y haloalquiloC1-3, o sus sales, solvatos o sales solvatadas.