Patent ES-2660760-T3 (ES)
Title: Pirrolocarboxamidas fluorometil-sustituidas como bloqueantes del canal de Ca CaV2.2
Inventor: REICH MELANIE
IPC: C07D491/08
Filed: 2014-12-18
Granted: 2018-03-26
Abstract: Compuesto de fórmula general (I), **(Ver fórmula)** caracterizado porque n representa 0, 1 ó 2; R1 representa alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), cicloalquilo(C3-6) o heterociclilo de 3-7 miembros; R2 representa CH2 F; CHF2 o CF3; R3 representa H, alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-6) o heterociclilo de 3-7 miembros; OH, O-alquilo(C1-6), NH2, N(H)alquilo(C1-6), N(alquilo(C1-6))2 o SO2-alquilo(C1-6); (Het)arilo representa arilo o heteroarilo, sustituido cada uno con cero o uno o dos o tres sustituyentes del grupo consistente en R6, R7 y R8, donde R6, R7 y R8, se seleccionan independientemente entre sí, del grupo consistente en F, Cl, Br, I, NO2, CN, alquilo(C1-6), CF3, CF2H, CFH2, CF2Cl, CFCl2, C(>=O)-H, C(>=O)-alquilo(C1-6), C(>=O)-OH, C(>=O)-O-alquilo(C1-6), C(>=O)-N(H)(OH), C(>=O)-NH2, C(>=O)-N(H)alquilo(C1-6), C(>=O)-N(alquilo(C1-6))2, C(>=N-OH)-H, C(>=N-OH)-alquilo(C1-6), C(>=N-O-alquilo(C1-6))-H, C(>=N-O-alquil(C1-6))-alquilo(C1-6), OH, OCF3, OCF2H, OCFH2, OCF2Cl, OCFCl2, O-alquilo(C1-6), O-C(>=O)-alquilo(C1-6), O-C(>=O)-Oalquilo( C1-6), O-(C>=O)-N(H)alquilo(C1-6), O-C(>=O)-N(alquilo(C1-6))2, O-S(>=O)2-alquilo(C1-6), O-S(>=O)2- OH, O-S(>=O)2-O-alquilo(C1-6), O-S(>=O)2-NH2, O-S(>=O)2-N(H)alquilo(C1-6), O-S(>=O)2-N(alquilo(C1-6))2, NH2, N(H)alquilo(C1-6), N(alquilo(C1-6))2, N(H)-C(>=O)-alquilo(C1-6), N(H)-C(>=O)-O-alquilo(C1-6), N(H)- C(>=O)-NH2, N(H)-C(>=O)-N(H)alquilo(C1-6), N(H)-C(>=O)-N(alquilo(C1-6))2, N(alquil(C1-6))-C(>=O)- alquilo(C1-6), N(alquil(C1-6))-C(>=O)-O-alquilo(C1-6), N(alquil(C1-6))-C(>=O)-NH2, N(alquil(C1-6))-C(>=O)- N(H)alquilo(C1-6), N(alquil(C1-6))-C(>=O)-N(alquilo(C1-6))2, N(H)-S(>=O)2OH, N(H)-S(>=O)2-alquilo(C1-6), N(H)-S(>=O)2-O-alquilo(C1-6), N(H)-S(>=O)2-NH2, N(H)-S(>=O)2-N(H)alquilo(C1-6), N(H)- S(>=O)2N(alquilo(C1-6))2, N(alquil(C1-6))-S(>=O)2-OH, N(alquil(C1-6))-S(>=O)2-alquilo(C1-6), N(alquil(C1-6))- S(>=O)2-O-alquilo(C1-6), N(alquil(C1-6))-S(>=O)2-NH2, N(alquil(C1-6))-S(>=O)2-NH2, N(alquil(C1-6))-S(>=O)2- N(H)alquilo(C1-6), N(alquil(C1-6))-S(>=O)2-N(alquilo(C1-6))2, SH, SCF3, SCF2H, SCFH2, SCF2Cl, SCFCl2, S-alquilo(C1-6), S(>=O)-alquilo(C1-6), S(>=O)2-alquilo(C1-6), S(>=O)2-OH, S(>=O)2-O-alquilo(C1-6), S(>=O)2-NH2, S(>=O)2-N(H)alquilo(C1-6), S(>=O)2-N(alquilo(C1-6))2, cicloalquilo(C3-6) o heterociclilo de 3-7 miembros; R4 representa H, alquilo(C1-10), arilo o arilo conectado vía un grupo alquileno(C1-6); R5 representa H, alquilo(C1-10), cicloalquilo(C3-10), heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 10 miembros; o cicloalquilo(C3-10), heterociclilo, arilo o heteroarilo de 3 a 10 miembros en cada caso unido vía un grupo alquileno(C1-6); o R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno que los conecta, forman un heterociclilo de 3 a 10 miembros; donde el alquilo(C1-6), alquilo(C1-10), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6) y alquileno(C1-6) en cada caso puede er lineal o ramificado y estar no sustituido o mono- o poli-sustituido; y donde el cicloalquilo(C3-6), cicloalquilo(C3-10), heterociclilo de 3-7 miembros, heterociclilo, arilo y heteroarilo de 3 a 10 miembros en cada caso puede estar sustituido o mono- o poli-sustituido; opcionalmente en forma de un estereoisómero individual o de una mezcla de estereoisómeros, en forma de compuesto libre y/o de sal fisiológicamente aceptable y/o de solvato fisiológicamente aceptable del mismo.