Patent AR-045955-A1 (AR)
Title: Compuestos benzoimidazolicos
IPC: C07D401/12
Filed: 2004-09-29
Abstract: Compuestos benzoimidazólicos, composiciones y métodos para usarlos en la inhibición del reclutamiento de leucocitos, en la modulación del receptor H4 y en el tratamiento de afecciones tales como inflamación, afecciones mediadas por el receptor H4 y afecciones relacionadas. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o (2), en las cuales: W es N o CR7; X es N o CH; Y es O, NR12 o CR12R13; Z es N o CR14; n es 0, 1 ó 2; cada uno de R1-4 es, independientemente de otras asignaciones de sustituyentes, H, alquilo C1-4, alquenilo C2-5, alquinilo C2-5, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, alquiltio C1-4, alquilsulfonilo C1-4, -Ocicloalquilo C3-6, -OCH2Ph, ciano, CF3, F, Cl, Br, I, nitro, -OCF3, -SCF3, -ORC, -SRC, -S(O)RC, -SO2RC, -C(O)RC, fenilo, bencilo, fenetilo, -C(O)NRaRb, -C(O)ORc, -NRaRb, -CH2NRaRb o -CH2ORc; donde cada uno de Ra, Rb y Rc se selecciona, independientemente de otras asignaciones de sustituyentes, de H, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, fenilo, (cicloalquil-C3-6)alquilo C1-2, bencilo y fenetilo, o Ra y Rb tomados junto con el nitrógeno al cual se encuentran unidos, forman un anillo heterocíclico de 4-7 miembros HetCyc1, donde dicho anillo HetCyc1 posee 0 ó 1 heteroátomos adicionales seleccionados de O, S, >NH y >Nalquilo C1-6 y donde cualquier resto fenilo, fenetilo, bencilo, alquilo o cicloalquilo en cualquiera de dichos R1-4, Ra, Rb, Rc y dicho anillo HetCyc1 está sustituido opcionalmente, e independientemente de otras asignaciones de sustituyentes, con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-3, halo, hidroxi, amino y alcoxi C1-3; cada uno de R5-7 es, independientemente de otras asignaciones de sustituyentes, H, alquilo C1-6, F, Cl, Br, I, CF3, -OCF3, - ORC, -SRC, -S(O)RC, -SO2RC, alcoxi C1-4, ciano, nitro, -C(O)NRaRb, -C(O)fenilo, -C(O)-alquilo C1-6, -S(O)-alquilo C1-4 o -SO2-alquilo C1-4; o, R5 y R6 para un compuesto de fórmula (1) tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman una estructura cíclica Cyc1 seleccionada de arilo, heteroarilo, carbociclo de 5 ó 6 miembros y heterociclo de 5 ó 6 miembros con 1 ó 2 heteroátomos, donde dicha estructura cíclica Cyc1 está sustituida, independientemente de otras asignaciones de sustituyentes, con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-3, halo, hidroxi, amino y alcoxi C1-3; o R7 y R6 para un compuesto de fórmula (2) tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman una estructura cíclica Cyc2 seleccionada de arilo, heteroarilo, carbociclo de 5 ó 6 miembros y heterociclo de 5 ó 6 miembros con 1 ó 2 heteroátomos, donde dicha estructura cíclica Cyc2 está sustituida, independientemente de otras asignaciones de sustituyentes, con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-3, halo, hidroxi, amino y alcoxi C1-3; R8 es, independientemente de otras asignaciones de sustituyentes, H o alquilo C1-6, o R9 y R10 tomados juntos forman una estructura cíclica de 5-6 miembros Cyc3, donde dicha estructura cíclica Cyc3 es un carbociclo de 5 ó 6 miembros o un heterociclo de 5 ó 6 miembros con 1 ó 2 heteroátomos y donde dicha estructura cíclica Cyc3 está sustituida, independientemente de otras asignaciones de sustituyentes, con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-3, halo, hidroxi, amino y alcoxi C1-3; R11 es H o alquilo C1-4; cada uno de R12 y R13 es, independientemente de otras asignaciones de sustituyentes, H, o alquilo C1-4; o, cuando Y es CR12R13, R12 y R13 tomados junto con el miembro de carbono al cual se encuentran unidos forman una estructura cíclica Cyc4 sustituida opcionalmente, donde dicha estructura cíclica Cyc4 es un carbociclo de 3 a 6 miembros o un heterociclo de 3 a 6 miembros con 0 o 1 heteroátomos adicionales, o CR12R13 es C=O; R14 es, H, alquilo C1-4, OH o alcoxi C1-4; un enantiómero, diastereómero, racemato del mismo, o una sal, amida o éster aceptable para uso farmacéutico del mismo; siempre que: cuando Y es O ó NR12, entonces Z sea CR14 y R8 no sea OH o alcoxi C1-4; cuando Z es N, Y sea CR12R13; y ninguno de R1 o R4 sea C(O)NH2.