Patent AR-111841-A1 (AR)
Title: ANILLOS 5-5 FUSIONADOS COMO INHIBIDORES DE C5a
Inventor: PUNNA SREENIVAS
IPC: C07D487/04
Filed: 2018-05-31
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el vértice del anillo A¹ se selecciona entre el grupo que consiste en N, CH, C(O) y C(R⁴); el vértice del anillo A² se selecciona entre el grupo que consiste en N, CH, y C(R⁴); cada uno de los vértices del anillo A³, A⁴, A⁵ y A⁶ se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en CH y C(R⁴); cada uno de los enlaces en línea discontinua indica independientemente un enlace doble o simple; R¹ se selecciona entre el grupo que consiste en -alquilen C₁₋₈-heteroarilo, -alquilen C₁₋₈-arilo C₆₋₁₀, alquilo C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, -C(O)-alquilo C₁₋₈, -C(O)-arilo C₆₋₁₀, -C(O)-heteroarilo, -C(O)-cicloalquilo C₃₋₆, -C(O)-heterocicloalquilo, -C(O)NR¹ᵃR¹ᵇ, -SO₂-arilo C₆₋₁₀, -SO₂-heteroarilo, -C(O)-alquilen C₁₋₈-O-heteroarilo, -C(O)-alquilen C₁₋₈-O-arilo C₆₋₁₀, -C(O)-alquilen C₁₋₈-O-heterocicloalquilo, -C(O)-alquilen C₁₋₈-O-cicloalquilo C₃₋₆, -C(O)-alquilen C₁₋₈-heteroarilo, -C(O)-alquilen C₁₋₈-arilo C₆₋₁₀, -C(O)-alquilen C₁₋₈-heterocicloalquilo, -C(O)-alquilen C₁₋₈-cicloalquilo C₃₋₆ y -CO₂R¹ᵃ; el heterocicloalquilo es un anillo de 4 a 8 miembros que tiene desde 1 hasta 3 heteroátomos como vértices del anillo seleccionados entre N, O y S; y el grupo heteroarilo es un anillo aromático de 5 a 10 miembros que tiene desde 1 hasta 3 heteroátomos como vértices del anillo seleccionados entre N, O y S; en donde R¹ᵃ y R¹ᵇ se seleccionan, cada uno independientemente, entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₈, y haloalquilo C₁₋₈; en donde R¹ está opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes R⁵; R²ᵃ y R²ᵉ se seleccionan, cada uno independientemente, entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalquilo-O-C₁₋₆, -S-alquilo C₁₋₆, -alquilo C₁₋₆-O-alquilo C₁₋₆, -alquilo C₁₋₆-S-alquilo C₁₋₆, CN, y halógeno; R²ᵇ, R²ᶜ, y R²ᵈ se seleccionan, cada uno independientemente, entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, -O-haloalquilo C₁₋₆, -S-alquilo C₁₋₆, -alquilo C₁₋₆-O-alquilo C₁₋₆, -alquilo C₁₋₆-S-alquilo C₁₋₆, ciano, y halógeno; cada R³ se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, halógeno e hidroxilo, y opcionalmente dos grupos R³ en el mismo átomo de carbono se combinan para formar oxo (=O) o para formar un anillo cicloalquilo de tres a cinco miembros; cada R⁴ se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, -O-haloalquilo C₁₋₆, halógeno, ciano, hidroxilo, -S-alquilo C₁₋₆, -alquilo C₁₋₆-O-alquilo C₁₋₆, -alquilo C₁₋₆-S-alquilo C₁₋₆, -NR⁴ᵃR⁴ᵇ, -CONR⁴ᵃR⁴ᵇ, -CO₂R⁴ᵃ, -COR⁴ᵃ, -OC(O)NR⁴ᵃR⁴ᵇ, -NR⁴ᵃC(O)R⁴ᵇ, -NR⁴ᵃC(O)₂R⁴ᵇ, y -NR⁴ᵃ-C(O)NR⁴ᵃR⁴ᵇ; cada R⁴ᵃ y R⁴ᵇ se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₄, y haloalquilo C₁₋₄; cada R⁵ se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₈, alcoxi C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, haloalcoxi C₁₋₈, hidroxialquilo C₁₋₈, -alquilen C₁₋₈-heterocicloalquilo, -alquilen C₁₋₈-cicloalquilo C₃₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo, halógeno, OH, alquenilo C₂₋₈, alquinilo C₂₋₈, CN, C(O)R⁵ᵃ, -NR⁵ᵇC(O)R⁵ᵃ, -CONR⁵ᵃR⁵ᵇ, -NR⁵ᵃR⁵ᵇ, -alquileno C₁₋₈-NR⁵ᵃR⁵ᵇ, -S-alquilo C₁₋₆, -alquilen C₁₋₆-O-alquilo C₁₋₆, -alquilen C₁₋₆-S-alquilo C₁₋₆, -OC(O)NR⁵ᵃR⁵ᵇ, -NR⁵ᵃC(O)₂R⁵ᵇ, -NR⁵ᵃ-C(O)NR⁵ᵇR⁵ᵇ, y CO₂R⁵ᵃ; en donde el grupo heterocicloalquilo es un anillo de 4 a 8 miembros que tiene desde 1 hasta 3 heteroátomos como vértices del anillo seleccionados entre N, O, y S; en donde cada R⁵ᵃ y R⁵ᵇ se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₈, y haloalquilo C₁₋₈, o cuando R⁵ᵃ y R⁵ᵇ están unidos al mismo átomo de nitrógeno, se combinan con el átomo de nitrógeno para formar un anillo de 5 ó 6 miembros que tiene desde 0 a 1 heteroátomos adicionales como vértices del anillo seleccionados entre N, O, o S; y el subíndice n es 0, 1, 2 ó 3.