Patent AR-089344-A1 (AR)
Title: ANTAGONISTAS HETEROCICLICOS DE RECEPTORES p75
Inventor: ROBERTA AVALLONE
IPC: A61K31/4162
Filed: 2012-12-20
Abstract: Reivindicación 2: Un antagonista del receptor p75 según la reivindicación 1 seleccionado de: a) compuesto de fórmula general (1) en el que: m⁽I⁾ representa 0 ó 1; A⁽I⁾ representa un resto de formula (2) y B⁽I⁾ representa un átomo de hidrógeno o A⁽I⁾ representa un átomo de hidrógeno y B⁽I⁾ representa el resto de formula (2); W es un heterociclo nitrogenado elegido del grupo de formulas (3); 1-3 representa 1, 2 ó 3; n⁽I⁾ representa 1 ó 2; R¹⁽I⁾ representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo C₁₋₄, un radical trifluorometilo, un grupo alcoxi C₁₋₄ o un radical trifluorometoxi; R²⁽I⁾ representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C₁₋₄, un radical trifluorometilo, un grupo alcoxi C₁₋₄, un radical trifluorometoxi, un grupo COOR⁽I⁾ o un grupo CONH₂; R⁵⁽I⁾ representa un resto del grupo de fórmulas (4), en el que R³⁽I⁾ y R⁴⁽I⁾, localizados en una cualquiera de las posiciones disponibles, representan independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C₁₋₄ o alcoxi C₁₋₄, un radical trifluorometilo o trifluorometoxi, un ciano, o un grupo COOH, COO-alquilo C₁₋₄, CONH₂, CONR⁶⁽I⁾R⁷⁽I⁾ o NHCOR⁽I⁾; R⁽I⁾, R⁶⁽I⁾ y R⁷⁽I⁾ representan independientemente uno de otro un grupo alquilo C₁₋₆; en la forma de bases o de sales de adición con ácidos; b) compuesto de fórmula general (5) en el que: m⁽II⁾ es 0 ó 1; A⁽II⁾ es un resto de formula (6) y B⁽II⁾ es un átomo de hidrógeno o A⁽II⁾ es un átomo de hidrógeno y B⁽II⁾ es el resto de formula (6); R¹⁽II⁾ y R²⁽II⁾, que pueden ser idénticos o diferentes, son independientemente un átomo de hidrógeno o halógeno, un grupo alquilo C₁₋₄, fluoroalquilo C₁₋₄, perfluoroalquilo C₁₋₂ o alcoxi C₁₋₄ o un grupo trifluorometoxi; n⁽II⁾ es 1 ó 2; R³⁽II⁾ es un resto seleccionado del grupo de fórmulas (7) en el que R⁴⁽II⁾ y R⁵⁽II⁾, que pueden ser idénticos o diferentes, están localizados en cualquiera de las posiciones disponibles y son independientemente un átomo de hidrógeno o halógeno, un hidroxilo, un grupo alquilo C₁₋₄, fluoroalquilo C₁₋₄, perfluoroalquilo C₁₋₂ o alcoxi C₁₋₄, un grupo trifluorometoxi, un grupo ciano, o un grupo COOH, COO-alquilo, CONH₂, CONR⁶⁽II⁾R⁷⁽II⁾ o NHCOR⁽II⁾; R⁽II⁾, R⁶⁽II⁾ y R⁷⁽II⁾ son un grupo alquilo C₁₋₆; en la forma de bases o de sales de adición con ácidos; c) compuesto de fórmula general (8) en el que: A⁽III⁾ representa un resto de formula (9); n⁽III⁾ representa 1 ó 2; m⁽III⁾ representa 0 ó 1; Y⁽III⁾ representa un átomo de carbono, nitrógeno, azufre u oxígeno o un enlace sencillo o doble; X⁽III⁾, X¹⁽III⁾ y X²⁽III⁾ representan un átomo de carbono, nitrógeno, azufre u oxígeno, entendiéndose que al menos uno de X⁽III⁾, X¹⁽III⁾ y X²⁽III⁾ es distinto de un átomo de carbono; R⁽III⁾ y R¹⁽III⁾ localizados en una cualquiera de las posiciones disponibles, representan independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C₁₋₄, un grupo alcoxi C₁₋₄, un radical perfluoroalquilo, un radical trifluorometoxi, un ciano, o un grupo COOH, COO-alquilo C₁₋₄, CONR⁵⁽III⁾R⁶⁽III⁾ o NHCOR⁵⁽III⁾; o R¹⁽III⁾ representa un resto elegido del grupo de formulas (10); permaneciendo invariable la definición de R⁽III⁾; R³⁽III⁾ y R⁴⁽III⁾, localizados en una cualquiera de las posiciones disponibles, representan independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C₁₋₄, un grupo alcoxi C₁₋₄, un radical perfluoroalquilo, un radical trifluorometoxi, un ciano, o un grupo COOH, COO-alquilo C₁₋₄, CONR⁵⁽III⁾R⁶⁽III⁾ o NHCOR⁵⁽III⁾; W⁽III⁾ es un heterociclo nitrogenado elegido del grupo de formulas (11); 1-2 representa 1 ó 2; 1-3 representa 1, 2 ó 3; R²⁽III⁾ representa un resto del grupo de fórmulas (12); R⁷⁽III⁾ y R⁸⁽III⁾, localizados en una cualquiera de las posiciones disponibles, representan independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C₁₋₄, un grupo alcoxi C₁₋₄, un radical trifluorometilo, un radical trifluorometoxi, un ciano, o un grupo COOH, COO-alquilo C₁₋₄, COO-cicloalquilo C₁₋₄, SO-alquilo C₁₋₄, SO₂-alquilo C₁₋₄, CONH₂, CONR⁵⁽III⁾R⁶⁽III⁾ o NHCOR⁵⁽III⁾; o uno de R⁷⁽III⁾ y R⁸⁽III⁾ representa un heterociclo elegido del grupo de formulas (13); Z⁽III⁾ representa un átomo de oxígeno o azufre; R⁵⁽III⁾ y R⁶⁽III⁾ representan un hidrógeno o un grupo alquilo C₁₋₆; en la forma de bases o de sales de adición con ácidos; d) compuesto de fórmula general (14) en el que: n⁽IV⁾ representa 1 ó 2; m⁽IV⁾ representa 0 ó 1; A⁽IV⁾ representa un grupo heterocíclico fusionado de fórmula (15) y B⁽IV⁾ representa un átomo de hidrógeno; o A⁽IV⁾ representa un átomo de hidrógeno y B⁽IV⁾ representa un grupo heterocíclico fusionado de fórmula (15), el heterociclo fusionado de fórmula (15) puede estar unido al resto de la molécula a través de cualquiera de los átomos de carbono disponibles, y en el que: U⁽IV⁾ completa: bien un núcleo aromático o saturado de 6 átomos, que contiene uno o dos átomos de nitrógeno, estando sustituido posiblemente el núcleo con uno o dos átomos de halógeno, uno o dos grupos alquilo C₁₋₄ o alcoxi C₁₋₄, o uno o dos radicales perfluoroalquilo; o un núcleo aromático o saturado de 5 átomos, que contiene un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre, estando sustituido posiblemente el núcleo con uno o dos grupos alquilo C₁₋₄; X⁽IV⁾ y X¹⁽IV⁾ representan independientemente uno de otro CH o N; R⁽IV⁾ y R¹⁽IV⁾ localizados en cualquiera de las posiciones disponibles, representan independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, un radical perfluoroalquilo o trifluorometoxi, un ciano o un grupo COOH, COO-alquilo C₁₋₄, CONR³⁽IV⁾R⁴⁽IV⁾ o NHCOR³⁽IV⁾; W⁽IV⁾ es un heterociclo nitrogenado elegido del grupo de formula (16); 1-2 representa 1 ó 2; 1-3 representa 1, 2 ó 3; R²⁽IV⁾ representa un resto seleccionado del grupo de fórmulas (17) en el que R⁵⁽IV⁾ y R⁶⁽IV⁾, localizados en cualquiera de las posiciones disponibles, representan independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C₁₋₄ o alcoxi C₁₋₄, un radical trifluorometilo o trifluorometoxi, un ciano o un grupo COOH, COO-alquilo C₁₋₄, COO-cicloalquilo C₁₋₄, SO-alquilo C₁₋₄, SO₂-alquilo C₁₋₄, CONR³⁽IV⁾R⁴⁽IV⁾, o NHCOR³⁽IV⁾ o uno de los grupos R⁵⁽IV⁾ y R⁶⁽IV⁾ también puede representar un heterociclo elegido del grupo de formulas (18); Z⁽IV⁾ representa un átomo de oxígeno o azufre; R³⁽IV⁾ y R⁴⁽IV⁾ representan un hidrógeno o un grupo alquilo C₁₋₆; en la forma de bases o de sales de adición con ácidos.