Patent ES-2688826-T3 (ES)
Title: Derivados aminoéster
Inventor: ARMANI ELISABETTA
IPC: C07D453/02
Filed: 2015-06-03
Granted: 2018-11-07
Abstract: Un compuesto de fórmula general (I) **Fórmula** en el que cada R1 es hidrógeno o se selecciona independientemente del grupo que consiste en: halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), hidroxilo, -SO2NRIRII, -CN, -NRISO2RIII, -NRIRII, -(CO)NRIRII y -NRI(CO)RIII, y en los que dicho alquilo (C1-C4) está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre cicloalquilo (C3-C7), hidroxilo y -NRIRII y en los que dicho alcoxi (C1-C4) está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos o grupos cicloalquilo (C3-C7) en los que, RI es hidrógeno o alquilo (C1-C6); RII es hidrógeno o alquilo (C1-C6); RIII es hidrógeno o alquilo (C1-C6); n es un número entero que varía de 1 a 3; cada R2 es hidrógeno o se selecciona independientemente en el grupo que consiste en: halógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), hidroxi, -SO2NRIRII, -CN, -NRISO2RIII, -NRIRII, -(CO)NRIRII y -NRI(CO)RIII y en el que dicho alquilo (C1-C4) está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre cicloalquil (C3-C7) o, hidroxilo y -NRIRII y en los que dicho alcoxi (C1-C4) está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos o grupos cicloalquilo (C3-C7) en los que, RI es hidrógeno o alquilo (C1-C6); RII es hidrógeno o alquilo (C1-C6); RIII es hidrógeno o alquilo (C1-C6); m es un número entero que varía de 1 a 3; R3 y R4 son diferentes o iguales y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: H, cicloalquilcarbonilo (C3-C7), alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de cicloalquilo (C3-C7) y cicloalquenilo (C5-C7), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), cicloalquenilo (C5-C7), alquenilo (C2-C6) y alquinilo (C2-C6); o R3 y R4, junto con los átomos de interconexión, forman un anillo de 2,2-difluoro-1,3-dioxolano de fórmula (r) fusionado a la unidad estructural fenilo que porta grupos -OR3 y -OR4, en donde los asteriscos indican átomos de carbono compartidos con dicho anillo de fenilo: **Fórmula** cada R5 se selecciona del grupo que consiste en: CN,NO2, CF3 y átomos de halógeno; k es 0 o un número entero que varía de 1 a 3; x' es 0 o 1; L1 se selecciona de un enlace y-(CH2)p- en el que p es un número entero que varía de 1 a 4; W1 se selecciona de un grupo arileno divalente, heteroarileno y heterocicloalquileno monocíclico saturado; L2 es un grupo seleccionado de: un enlace, -(CH2)q- en el que q es 1 o 2, [1]-(CO)-[X]-(CH2)t-[2], y [1]-(SO2)-[X]-(CH2)t- [2], en el que [1] y [2] representan, respectivamente, el punto de unión del grupo L2 al anillo W1 y al átomo de nitrógeno de la cadena, y en el que [X] es un enlace o un grupo arileno sustituido o no sustituido; t es un número entero que varía de 1 a 4; W2 se selecciona de un grupo arilo y heteroarilo; L es un enlace o un grupo -(CH2)-; R6 se selecciona en el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalquilo (C1-C4) y -CN, en el que dicho alquilo (C1-C4) está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de cicloalquilo (C3-C7), alcoxilo (C1-C4) e hidroxilo, o, alternativamente, cuando R6 es alquilo (C1-C4), W2 es un anillo fenilo, uno de R1 es un alquilo en posición orto con respecto a L, tanto R1 como R6 pueden estar conectados para formar con W2 un radical de anillo condensado seleccionado de 1H-ciclopropabenceno-1,1-diilo, indan-1,1-diilo (también denominado 2,3-dihidro-1H-inden-1,1-diilo), indano-2,2-diilo (también denominado 2,3-dihidro-1H-indeno-2,2-diilo), 1,2,3,4-tetrahidronaftaleno-1,1-diilo y 1,2,3,4-tetrahidronaftalen-2,2-diilo; R7 se selecciona de hidrógeno y alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi o -NR11R12 y en el que R11 y R12 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo (C1-C4) o, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar un grupo heterocicloalquilo saturado que tiene un heteroátomo adicional seleccionado entre O, S y NH; A es un grupo que contiene nitrógeno que se selecciona de: - un grupo (a) que es -(CH2)s-NR8R9 en el que s es un número entero que varía de 1 a 4 y R8 y R9 son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C4); y - un grupo (b) que se selecciona de un grupo de fórmula (i), (ii), (iii) o (iv): **Fórmula** en el que: f >= 1, 2 o 3; g >= 1, 2 o 3; el asterisco (*) representa el punto de unión al átomo de oxígeno de fórmula (I); en el que dicho grupo (b) está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos R10 que, en cada caso, se seleccionan independientemente de alquilo (C1-C4) y bencilo; derivado deuterado, y sales farmacéuticamente aceptables, o solvatos del mismo.