Patent CO-5210861-A1 (CO)
Title: Biblioteca de sustancias que contienen imidazo-5-il-aminas biciclicas y/o imidazo 3-il-aminas biciclicas, procedimiento para la prepraracion de esta biblioteca de sustancias y uso de sustancias de esta biblioteca para la preparacion de medicamentos p
Inventor: GERLACH MATTIAS
IPC: A61K31/435
Filed: 2000-10-02
Abstract: Biblioteca conbinatorial de compuestos que contienen imidazo-5-il-amina bicíclicas y/o imidazo-3-il-aminas bicíclicas de la fórmula general I o II, respectivamente, <EMI FILE="00074640_1" ID="1" IMF=JPEG >en las cualesR1 representa C(CH3)3, (CH2)6CN, fenilo eventualmentesustituido, C4-C8-cicloalquilo, CH2CH2R (R = 4-morfolino), 1,1,3,3,-tetrametilbutilo, o CH2Ra, representando Ra hidrógeno, C1-C8-alquilo (ramificado o no ramificado), fenilo, CO (OR´) (en donde R´ representa C1-C8-alquilo (ramificado o no ramificado)), PO (OR")2 (con R" = C1-C4-alquilo (ramificado o no ramificado)) o Si (RXRYRZ) (en donde RX, RY y RZ representan independientemente entre sí C1-C8-alquilo (ramificado o no ramificado), C4-C8-alquilo o fenilo),R2 representa hidrógeno, CORb, en donde Rb representa hidrógeno, C1-C8-alquilo (ramificado o no ramificado), C3-C8-cicloalquilo, CH2CH2CO(OR´) (en donde R' representa C1-C8-alquilo (ramificado o no ramificado), adamantilo, fenilo eventualmente sustituido, 1-naftil eventualmente sustituido, 2-naftilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, tiazolilo o furoílo, CH2RC, representando RC hidrógeno, C1-C8-alquilo (ramificado o no ramificado) o fenilo eventualmente sustituido, CH2CH2Rd, representando Rd fenilo eventualmente sustituido o CONHRe, en donde Re representa fenilo, R3 representa C1-C8-alquilo (ramificado o no ramificado), C3-C8-cicloalquilo, fenilo eventualmente sustituido, 1-naftilo eventualmente sustituido, 2-naftilo, quinolina, antraceno, fenantreno, benzotiofeno, benzofurfurilo, pirrol eventualmente sustituido, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, furfurilo eventualmente sustituido o tiofeno eventualmente sustituido, X representa CR7, N o S; - 2 - Y para el caso de que X signifique S, representa CR8 o N y en todos los demás casos representa N, la línea de trazos en el elemento estructural, <EMI FILE="00074640_2" ID="2" IMF=JPEG > significa que en los casos en que X representa S, y está ligado a través de una doble ligadura con el átomo de carbono que lleva el sustituyente R4 y en todos los demás casos uno de los grupos X está ligado a través de una doble ligadura con el átomo de carbono que lleva el sustituyente R4, mientras el otro grupo lleva un átomo de hidrógeno adicional, W representa CR9 o N y Z representa CR10 o N siempre que W y Z no representen simultáneamente N, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 representan independientemente entre sí hidrógeno, C1-C8-alquilo (ramificado o no ramificado), flúor, cloro, bromo, CF3, CN, NO2, NHRf, en donde Rf representa hidrógeno, C1-C8-alquilo (ramificado o no ramificado), o fenilo eventualmente sustituido, SRg, representando Rg hidrógeno, C1-C8-alquilo (ramificado o no ramificado), fenilo, piridina, bencilo o fluorenilo, ORh, representando Rh C1-C8-alquilo (ramificado o no ramificado), fenilo eventualmente sustituido, o CO(OR´) (R´ = C1-C8-alquilo (ramificado o no ramificado)), CO(OR´) o CH2CO(OR´), en donde R´ tiene los significados arriba indicados, o un radical fenilo eventualmente sustituido o en el caso de sustancias de la fórmula general I R4 y R8 representan en conjunto un puente CRi-CH=CH-CH= o =CH-CRi=CH-CH=, en donde Ri representa H, F, Cl, Br, l o C1-C8-alquilo (ramificado o no ramificado), o en el caso de las sustancias de la fórmula general II en donde W representa CR9 y Z representa CR10, R5 y R6 representan en conjunto un puente =CRj-CH=CH-CH= o =CH-CRi=CH-CH= en donde Rj representa H, F, Cl, Br, I, OH o C1-C8-alquilo (ramificado o no ramificado) y Ri tiene el significado arriba indicado.