Patent ES-2359425-T3 (ES)
Title: MODULARES DE HETEROARILAMIDA SUSTITUIDOS DEL RECEPTOR DE GLUCOCORTICOIDES, DE AP-1 Y/O DE LA ACTIVIDAD DE NFkB,  Y USO DE LOS MISMOS.
Inventor: SHEPPECK JAMES E
IPC: C07D277/46
Filed: 2006-01-13
Granted: 2011-05-23
Abstract: Un compuesto que tiene una estructura de formula (I): **Fórmula** o uno de sus estereoisomeros o uno de sus tautomeros o una de sus sales farmaceuticamente aceptables, en la que: X se selecciona entre H, NH, O y S; Y es N, NH o CR6; R es hidrogeno, ciano, hidroxilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, arilo, arilalquilo, ariloxilo, heteroarilo, cicloheteroalquilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cianoalquilo, aminoalquilo, hidroxialquilo, ariloxialquilo o hidroxiarilo; Z es un anillo cicloalquilo, cicloalquenilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo; R1 es hidrogeno o alquilo(C1-C4); R2 es hidrogeno, halogeno o hidroxilo; R3 es hidrogeno, halogeno, hidroxilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, ciano, nitro, NReRf o CHO; R4 y R5 son independientemente en cada aparicion hidrogeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o cicloheteroalquilo; R6 es hidrogeno, halogeno, hidroxilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, arilo, ariloxilo, heteroarilo, cicloheteroalquilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilalquilo, ciano, heteroarilaminocarboilo, cicloheteroalquilcarbonilo, cianoalquilo, alquilaminoalquilo, hidroxialquilo, hidroxiarilo, ariloxialquilo, nitro, NReRf, CHO, CO2-alquilo, alquiloxialquilo, CONReRf, CH2NReRf, CO2HCH2OH CH2NHC(O)ReRf, NHCORg, NHCONReRf, NHSOpRg, -SO2NReRf, NReSO2NReRf o NReSOpRg; Ra y Rb se seleccionan independientemente entre hidrogeno, halogeno, hidroxilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, arilo, ariloxilo, heteroarilo, cicloheteroalquilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilalquilo, ciano, heteroarilaminocarboilo, cicloheteroalquilcarbonilo, cianoalquilo, alquilaminoalquilo, hidroxialquilo, hidroxiarilo, ariloxialquilo, nitro, NReRf, CHO, CO2-alquilo, CONReRf, CH2NReRf, CO2H, CH2OH, CH2NReRf, NHCORg, NHCONReRf y NHSO2Rg; Rc y Rd se seleccionan independientemente entre hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, NReRf, arilo, hidroxilo, ariloxilo, heteroarilo, cicloheteroalquilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilalquilo, hidroxiarilo y ariloxialquilo; Re y Rf se seleccionan independientemente en cada aparicion entre hidrogeno, arilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, amino, amino sustituido, alcoxialquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, heteroarilo, cicloheteroalquilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilalquilo, cicloalquilo y cicloalquilalquilo, con la condicion de que Re y Rf no sean ambos alcoxilo o amino; o Re y Rf en cada aparicion se pueden tomar junto con el nitrogeno al que estan unidos para formar un anillo heteroarilo o cicloheteroalquilo de 5, 6 o 7 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroatomos que pueden ser N, O o S; Rg y Ri se seleccionan independientemente en cada aparicion entre hidrogeno, arilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, amino, amino sustituido, alcoxialquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, heteroarilo, cicloheteroalquilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilalquilo, cicloalquilo y cicloalquilalquilo; p es 0, 1 o 2; r es 0, 1 o 2; y s es 0, 1 o 2.