Patent AR-100646-A1 (AR)
Title: Derivado de piridina
Inventor: Hajime takamatsu
IPC: A61P13/00
Filed: 2015-05-28
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque se representa con la fórmula (1) o una sal del mismo: donde, X es O, S o NR⁴; R⁴ es H, alquilo inferior que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G¹, C₃₋₁₂ cicloalquilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G², -(alquileno inferior)-(C₃₋₁₂ cicloalquilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G²), -C(O)-(alquilo inferior que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G¹), -C(O)-(C₃₋₁₂ cicloalquilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G²), o -C(O)-(alquileno inferior)-(C₃₋₁₂ cicloalquilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G²), o R⁴ forma junto con un -NR¹ vecinal, como -NR¹R⁴, un grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno de entre 4 y 8 miembros, donde el grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno puede estar condensado con un anillo benceno y opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G⁴; R¹ es H, C₁₋₁₀ alquilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G¹, -(alquileno inferior)-X¹¹-(alquilo inferior que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G¹), R¹¹, -(alquileno inferior)-R¹¹, -(alquileno inferior)-X¹¹-R¹¹, o -(alquileno inferior)-X¹¹-(alquileno inferior)-R¹¹; los R² son iguales o diferentes entre sí, y son H, alquilo inferior que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G¹, halógeno, OH, SH, -O-(alquilo inferior), -O-(alquileno inferior)-arilo, -O-arilo, -S-(alquilo inferior), -S-(alquileno inferior)-arilo, -S-arilo, -O-(halógenoalquilo inferior), -C(O)-(alquilo inferior), -S(O)₂-(alquilo inferior), -S(O)-(alquilo inferior), NO₂, -NH₂, -NH-(alquilo inferior), -N(alquilo inferior)₂, -NH-arilo, -N(alquilo inferior)-arilo, -C(O)OH, -C(O)O-(alquilo inferior), -CHO, -C(O)NH₂, -C(O)NH-(alquilo inferior), -C(O)N(alquilo inferior)₂, CN, -(alquileno inferior)-X²¹-(alquilo inferior que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G¹), C₃₋₁₂ cicloalquilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G², C₃₋₁₂ cicloalquenilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G² y que puede estar condensado con un anillo benceno que opcionalmente tiene entre uno y cuatro sustituyentes seleccionados entre el grupo G³, arilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G⁵, -(alquileno inferior)-R²¹, -(alquileno inferior)-X²¹-R²¹, o -(alquileno inferior)-X²¹-(alquileno inferior)-R²¹; R³ es R³², -(alquileno inferior)-X³¹-R³², -(alquenileno inferior)-X³¹-R³², R³¹, -(alquileno inferior)-R³¹, -(alquileno inferior)-X³¹-R³¹, -(alquileno inferior)-X³¹-(alquileno inferior)-R³¹, -(alquenileno inferior)-R³¹, -(alquinileno inferior)-R³¹ o -CH=(heterociclo monocíclico saturado); X¹¹, X²¹ y X³¹ son iguales o diferentes entre sí, y son O ó S(O)ₙ, donde n es 0, 1, ó 2; R¹¹, R²¹, y R³¹ son iguales o diferentes entre sí, y son C₃₋₁₂ cicloalquilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G², C₃₋₁₂ cicloalquenilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G² y que puede estar condensado con un anillo benceno que opcionalmente tiene entre uno y cuatro sustituyentes seleccionados entre el grupo G³, arilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G⁵, o grupo heterocíclico monocíclico o bicíclico que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G⁵; R³² es C₁₋₁₀ alquilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G¹, alquenilo inferior que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G¹, o alquinilo inferior que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G¹; RP es H o un grupo éster y R⁶ es H; o RP y R⁶ se unen entre sí para formar, junto con -O-C(=O)-C-O- al cual están unidos, 2,2-di(alquilo inferior)-4-oxo-1,3-dioxolan-5,5-diilo; si R³ es C₁₋₁₀ alquilo el cual está opcionalmente sustituido con entre uno y cinco halógenos, -X-R¹ opcionalmente se une a cualquiera de los R² unidos a un anillo piridina al cual también se une -X-R¹, para formar un grupo representado por cualquiera de las fórmulas -Xᵇ-(CH₂)ₘ-Y-, -Xᵇ-CH=CH-, -Xᵇ-CH=N-, y -Xᵇ-N=CH-, y forman un heterociclo condensado con el anillo piridina, donde m es un entero entre 1 y 3, Xᵇ es O, S o NH, Y es CH₂, O, S o NH, y el heterociclo opcionalmente tiene entre uno y cuatro sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: C₃₋₁₂ cicloalquilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G²; -(alquileno inferior)-(C₃₋₁₂ cicloalquilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G²); y los sustituyentes definidos en el grupo G³; en reemplazo de uno o más átomos de H unidos a los átomos del anillo del heterociclo; -X-R¹ opcionalmente se une a R³ para formar un grupo representado por la fórmula -X-(cadena carbonada C₅₋₁₅)-, donde la cadena carbonada C₅₋₁₅ opcionalmente tiene uno o dos átomos de O ó S en reemplazo de átomos de C, opcionalmente tiene entre uno y cinco enlaces insaturados, y opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G⁴; el grupo G¹ consiste en halógeno, OH, SH, -O-(alquilo inferior), -O-(alquileno inferior)-arilo, -O-arilo, -S-(alquilo inferior), -S-(alquileno inferior)-arilo, -S-arilo, -O-(halógenoalquilo inferior), -C(O)-(alquilo inferior), -C(O)-arilo, -S(O)₂-(alquilo inferior), -S(O)-(alquilo inferior), NO₂, -NH₂, -NH-(alquilo inferior), -N(alquilo inferior)₂, -NH-arilo, -N(alquilo inferior)-arilo, -C(O)OH, -C(O)O-(alquilo inferior), -CHO, -C(O)NH₂, -C(O)NH-(alquilo inferior), -C(O)N(alquilo inferior)₂, -C(O)NH-arilo, y CN; los grupos G² y G⁴ consisten en los sustituyentes del grupo G¹, alquilo inferior que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G¹, -O-(C₂₋₃ alquilen)-O-, y -O-(C₃₋₄ alquileno)-; el grupo G³ consiste en los sustituyentes del grupo G¹ y alquilo inferior que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G¹; y el grupo G⁵ consiste en: i) los sustituyentes del grupo G¹; ii) alquilo inferior, alquenilo inferior y alquinilo inferior, cada uno de los cuales opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G¹; iii) -(alquileno inferior)-O-(alquilo inferior, alquenilo inferior o alquinilo inferior, que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G¹); iv) C₃₋₁₂ cicloalquilo, y C₃₋₁₂ cicloalquenilo que puede estar condensado con un anillo benceno que opcionalmente tiene entre uno y cuatro sustituyentes seleccionados entre el grupo G³, el C₃₋₁₂ cicloalquilo y el C₃₋₁₂ cicloalquenilo opcionalmente tienen entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G²; v) arilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G³; vi) grupo heterocíclico monocíclico o bicíclico que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G³; vii) -(alquileno inferior)-RG; viii) -(alquileno inferior)-O-RG; ix) -C(O)-RG; x) -C(O)-O-RG; xi) -C(O)-O-(alquileno inferior)-RG; y xii) -S(O)₂-RG, donde los RG son iguales o diferentes entre sí, y son C₃₋₁₂ cicloalquilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G², C₃₋₁₂ cicloalquenilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G² y que puede estar condensado con un anillo benceno que opcionalmente tiene entre uno y cuatro sustituyentes seleccionados entre el grupo G³, arilo que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G³, o un grupo heterocíclico monocíclico o bicíclico que opcionalmente tiene entre uno y cinco sustituyentes seleccionados entre el grupo G³.