Patent ES-2618213-T3 (ES)
Title: N-(4-(azaindazol-6-yl )-fenil)-sulfonamidas y su uso como compuestos farmacéuticos
Inventor: NAZARE MARC
IPC: A61K31/52
Filed: 2014-03-12
Granted: 2017-06-21
Abstract: Un compuesto de fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisómeras o una mezcla de formas estereoisómeras en cualquier proporción, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde Ar se selecciona de la serie que consiste en fenilo y un grupo heterocíclico aromático, monocíclico, de 5 miembros o 6 miembros, que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillo iguales o diferentes, seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y está unido por un átomo de carbono del anillo, los cuales están todos no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes R5 iguales o diferentes; n se selecciona de la serie que consiste en 0, 1 y 2; X se selecciona de la serie que consiste en N y CH; Z se selecciona de la serie que consiste en un enlace directo, O, S y N(R10); R1 se selecciona de la serie que consiste en H, -N(R11)-R12, -N(R13)-C(O)-R14, -N(R13)-S(O)2-R15, -N(R13)-C(O)- NH-R16, alquilo (C1-C4) y -alquilo(C1-C4)-O-R17; 15 R2 se selecciona de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), -O-alquilo(C1-C4) y -CN; R3 se selecciona de la serie que consiste en H, alquilo (C1-C8), R30 y -alquilo(C1-C4)-R30, en donde el alquilo (C1- C8) no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes R31 idénticos o diferentes; R5 se selecciona de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), -alquilo(C1-C4)- cicloalquilo(C3-C7), -O-alquilo(C1-C4), -O-cicloalquilo(C3-C7), -O-alquilo(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C7), -C(O)-N(R6)-R7 y -CN, y dos grupos R5 unidos a átomos de carbono adyacentes del anillo en Ar, junto con los átomos de carbonos que los llevan, pueden formar un anillo insaturado, monocíclico, de 5 miembros a 8 miembros, que comprende 0, 1 o 2 heteroátomos del anillo iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y que no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes R8 iguales o diferentes; R6 y R7 se seleccionan independientemente entre sí de la serie que consiste en H y alquilo (C1-C4); R8 se selecciona de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), -O-alquilo(C1-C4) y -CN; R10 se selecciona de la serie que consiste en H y alquilo (C1-C4); R11 y R12 se seleccionan independientemente entre sí de la serie que consiste en H, alquilo(C1-C4), cicloalquilo(C3- C7), -alquil(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C7), Het1, -alquil(C1-C4)-Het1 y -alquil(C1-C4)-fenilo, en donde el fenilo está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes R50 iguales o diferentes, o R11 y R12, junto con el átomo de nitrógeno que los lleva, forman un grupo heterocíclico, saturado, monocíclico de 4 miembros a 7 miembros, que además del átomo de nitrógeno que lleva R11 y R12, comprende 0 o 1 heteroátomo en el anillo adicional seleccionado de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y el cual está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en flúor y alquilo (C1-C4); R13 se selecciona de la serie que consiste en H, alquilo (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C7); R14 y R16 se seleccionan independientemente entre sí de la serie que consiste en alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3- C7), -alquil(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C7), fenilo, -alquil(C1-C4)-fenilo, Het2 y -alquil(C1-C4)-Het2, en donde el alquilo (C1- C8) y cicloalquilo (C3-C7) están todos no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en -OH y -O-alquilo(C1-C4), and en donde el fenilo y Het2 están todos no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes R50 iguales o diferentes; R15 se selecciona de la serie que consiste en alquilo (C1-C8), fenilo y Het3, en donde el fenilo y Het3 están todos no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes R50 iguales o diferentes; R17 se selecciona de la serie que consiste en H y alquilo (C1-C4); R30 es un grupo cíclico, saturado, parcialmente insaturado o aromático, monocíclico o bicíclico, de 3 miembros a 12 miembros, que comprende 0, 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillo iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, el cual no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes R32 iguales o diferentes; R31 se selecciona de la serie que consiste en halógeno -OH, -O-alquilo(C1-C4), -O-cicloalquilo(C3-C7), -O-alquil(C1- C4)-cicloalquilo(C3-C7), -N(R33)-R34, -CN y -C(O)-N(R35)-R36; R32 se selecciona de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), -alquil(C1-C4)- cicloalquilo(C3-C7), -alquil(C1-C4)-O-R37, -alquil(C1-C4)-N(R38)-R39, -alquil(C1-C4)-CN, -C(O)-alquilo(C1-C4), -CN, -OH, >=O, -O-alquilo(C1-C4), -N(R40)-R41, -C(O)-O-alquilo(C1-C4) y -C(O)-N(R42)-R43; R33, R34, R35, R36, R37, R38, R39, R40, R41, R42 y R43 se seleccionan independientemente entre sí de la serie que consiste en H y alquilo (C1-C4); R50 se selecciona de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C4), -O-alquilo(C1-C4) y -CN; Het1 es un grupo heterocíclico, saturado, monocíclico, de 4 miembros a 7 miembros, que comprende 1 o 2 heteroátomos en el anillo iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y está unido por un átomo de carbono del anillo, y el cual no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en flúor y alquilo (C1-C4); Het2 es un grupo heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático, de 4 miembros a 7 miembros, que comprende 1 o 2 heteroátomos en el anillo iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y está unido por un átomo de carbono del anillo; Het3 es un grupo heterocíclico, aromático, monocíclico, de 5 miembros o 6 miembros, que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos en el anillo iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y está unido por un átomo de carbono del anillo; en donde todos los grupos cicloalquilo, independientemente de cualesquiera otros sustituyentes que puedan estar presentes en un grupo cicloalquilo, pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en flúor y alquilo (C1-C4); en donde todos los grupos alquilo, independientemente de cualesquiera otros sustituyentes que puedan estar presentes en un grupo alquilo, pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes flúor.