Patent AR-034308-A1 (AR)
Title: Compuestos de pirimidin-4-ona, un procedimiento para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen
Inventor: LAVIELLE GILBERT
IPC: A61P25/20
Filed: 2002-04-17
Abstract: Compuestos de fórmula (1), en la cual: R1, R2, R3 y R4, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-6 lineal o ramificado o alcoxi C1-6 lineal o ramificado, polihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, ciano, nitro y amino; o R1 con R2, o R2 con R3, o R3 con R4, junto con los átomos de C que los llevan, forman un anillo bencénico opcionalmente sustituido o un anillo heteroaromático opcionalmente sustituido; X representa un átomo de oxígeno o un grupo metileno; A representa una cadena alquileno C1-6 lineal o ramificada; el ciclo B representa un heterociclo que contiene nitrógeno, insaturado, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre átomos de halógeno, y grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, polihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, ciano, nitro, amino, fenilo opcionalmente sustituido, tienilo opcionalmente sustituido, furilo opcionalmente sustituido y pirrolilo opcionalmente sustituido; y R5 representa un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado; sus enantiómeros y diastereoisómeros, y sales de adición de los mismos con un ácido o base farmacéuticamente aceptable; entendiéndose que: el término "alquilo C1-6" denota una cadena de hidrocarburos C1-6; el término "alcoxi C1-6" denota un grupo alquilo C1-6-oxi; el término "alquileno C1-6" denota una cadena de hidrocarburos bivalente C1-6; el término "polihaloalquilo C1-6" denota una cadena de carbonos C1-6 y de 1 a 9 átomos de halógeno; el término "anillo heteroaromático" denota un anillo aromático de 5 o 6 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre; el término "heterociclo que contiene nitrógeno, insaturado" denota un anillo insaturado de 5 a 7 miembros que tiene una, dos o tres insaturaciones y que contiene uno, dos o tres heteroátomos, siendo uno de estos heteroátomos el átomo de nitrógeno y seleccionándose el o los heteroátomos adicionales opcionalmente presentes entre átomos de oxígeno, nitrógeno y azufre; el término "opcionalmente sustituido" aplicado a las espresiones "anillo bencénico", "anillo heteroaromático", "fenilo", "tienilo", "furilo", o "pirrolilo" indica que esos grupo son opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre átomos de halógeno y grupos alquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, polihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, ciano, nitro y amino. Procedimiento para prepararlos y composiciones farmacéuticas que los contienen. Los compuestos de fórmula (1) tienen una estructura que los provee de su doble carácter antagonista de alfa2/5-HT2c y son útiles por lo tanto en el tratamiento de la depresión, los trastornos del comportamiento impulsivo, la ansiedad, la esquizofrenia, la enfermedad de Parkinson, los trastornos cognitivos, las alteraciones de la libido, las disfunciones sexuales, los trastornos de apetito y los trastornos del sueno.