Patent AR-050248-A1 (AR)
Title: Tieno (3,2-b) piridin-6-carbonitrilos como inhibidores de la quinasa proteica, procedimiento de preparacion del compuesto y composicion farmaceutuica que lo comprende
IPC: C07D495/04
Filed: 2005-05-13
Abstract: La presente provee los compuestos de la formula (29, los cuales son utiles en el tratamiento del cáncer, ataque apoplético, infarto de miocardio, dolor neuropático, osteoporosis, enfermedad renal policística, enfermedad autoinmune, artritis reumatoidea, y rechazo de transplantes. La presente también provee procesos para producir dichos compuestos, y una composicion farmacéutica que comprende al compuesto. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (2) en la cual X es-NH-, -NR4-, -O- , -S(O)m-, o -NHCH2-; m es un numero entero de 0-2; n es un numero entero de 1-5; q es un numero entero de 0-5; R1 es un anillo de fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados del grupo formado por J, -NO2, -CN, -N3, - CHO, -CF3, -OCF3, R4, -OR4, -S(O)mR4, -NR4R4, -NR4S(O)mR4, -OR6OR4, -OR6NR4R4, -N(R4)R6OR4, -N(R4)R6NR4R4, -NR4C(O)R4, -C(O)R4, -C(O)OR4, -C(O)NR4R4, -OC(O)R4, -OC(O)OR4, -OC(O)NR4R4, -NR4C(O)R4, -NR4C(O)OR4, -NR4C(O)NR4R4, -R5OR4, -R5NR4R4, - R5S(O)mR4, -R5C(O)R4, -R5C(O)OR4, -R5C(O)NR4R4, -R5OC(O)R4, -R5OC(O)OR4, -R5OC(O)NR4R4, -R5NR4C(O)R4, -R5NR4C(O)OR4, -R5NR4C(O)NR4R4, o YR7; R2 es R3, J, -C(O)XR3, o -CHO, en donde el grupo R3 es opcionalmente sustituido con al menos un grupo seleccionado de -C(O)XR8, -CHO, -C(O)Q, 1,3-dioxolane, R8, -(C(R9)2)qXR8, -(C(R9)2)qQ, -X(C(R9)2)nXR8, -X(C(R9)2)nQ, o -X(C(R9)2)qR8; R3 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo o heterociclo; R4 es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, o alquinilo C2-6, R5 es un grupo divalente que comprende alquilo C1-6, alquenilo C2-6, o alquinilo C2-6; R6 es un grupo alquilo divalente C2-6; R7 es un anillo de cicloalquilo C3-7, un anillo arílico o heterocíclico, o un anillo arílico o heterocíclico fusionado a uno hasta tres anillos arílicos o heterocíclicos, en donde cualquiera de los anillos arilo, cicloalquilo, o heterocíclico puede ser opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en H, arilo, -CH2-arilo, -NH-arilo, -O-arilo, -S(O)m-arilo, J, -NO2, -CN, -N3, -CHO, -CF3, -OCF3, R4, -S(O)mR4, -NR4R4, -NR4S(O)mR4, -OR6OR4, -OR6NR4R4, -N(R4)R6OR4, -N(R4)R6NR4R4, -NR4C(O)R4, -C(O)R4, -C(O)OR4, -C(O)NR4R4, -OC(O)R4, - OC(O)OR4, -OC(O)NR4R4, -NR4C(O)R4, -NR4C(O)OR4, -NR4C(O)NR4R4, -R5OR4, -R5NR4R4, -R5S(O)mR4, -R5C(O)R4, -R5C(O)OR4, -R5C(O)NR4R4, -R5C(O)R4, -R5C(O)OR4, -R5C(O)NR4R4, -R5OC(O)R4, -R5OC(O)OR4, -R5OC(O)NR4R4, -R5NR4C(O)R4, -R5NR4C(O)OR4, - R5NR4C(O)NR4R4; R8 es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquilo C2-6, arilo o heterociclo; R9 es R4 o F; Y es -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -NHSO2-, -SO2NH-, -C(OH)H-, -X(C(R9)2)q-, -(C(R9)2)q-, -(C(R9)2)qX-, -C:::C-, -CH=CH- o cicloalquilo C3-10; Q es NZZ' donde Z y Z' pueden ser iguales o diferentes y pueden ser H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, o heterociclo, o Z y Z' tomados en conjunto con el N al cual están unidos pueden formar un anillo heterocíclico el cual puede tener un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O, y S, opcionalmente sustituido con R8 en un C o un N, o en N mediante un grupo -(C(R9)2)nXR8, --C(R9)2)nNZöZö', o en C mediante un grupo -(C(R9)2)qXR8, - (C(R9)2)qNZöZö'; Zö' y Zö pueden ser H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, o heterociclo, o Zö y Zö' tomados en conjunto con el N al cual están unidos pueden formar un anillo heterocíclico el cual puede contener un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O y S; y J es F, Cl, Br, o I; o su sal farmacéuticamente aceptable.