Patent AR-065194-A1 (AR)
Title: Compuestos de piridopirimidinona de utilidad en el tratamiento de enfermedades o condiciones patologicas mediadas por los canales de sodio
Inventor: LIU SHIFENG
Filed: 2008-02-05
Abstract: La presente se refiere a compuestos de piridopirimidinona como se definen en la presente, como uno de sus estereoisomeros, enantiomeros, tautomeros, o una de sus mezclas; o una de sus sales, solvatos o profármacos farmacéuticamente aceptables, de utilidad para el tratamiento y/o de la prevencion de enfermedades o condiciones patologicas mediadas por el canal de sodio, como dolor. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1): caracterizado porque: n es 1, 2, 3 o 4; cada R1 está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo, cicloalquilalquinilo, arilo, aralquilo, aralquenilo, aralquinilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterociclilalquenilo, heterociclilalquinilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, -R6-CN, -R6- NO2, -R6-OR5, -R6-N(R4)R5, -R6-S(O)pR4, -R6-C(O)R4, - R6-C(S)R4, -R6-C(R4)2C(O)R5, -R6-C(O)OR4, -R6-OC(O)R4, -R6-C(S)OR4, -R6-C(O)N(R4)R5, -R6-C(S)N(R4)R5, -R6-N(R5)C(O)R4, -R6-N(R5)C(S)R4, -R6-N(R5)C(O)OR4, -R6-N(R5)C(S)OR4, -R6-N(R5)C(O)N(R4)R5, -R6-N(R5)C(S)N(R4)R5, -R6-N(R5)S(O)tR4, -R6- N(R5)S(O)tN(R4)R5, -R6-S(O)tN(R4)R5, -R6-N(R5)C(=NR5)N(R4)R5, y -R6-N(R5)C(N=C(R4)R5)N(R4)R5, en donde cada p es, de modo independiente, 0, 1 o 2 y cada t es, de modo independiente, 1 o 2; o dos grupos adyacentes R1, junto con los átomos de carbono a los que están unidos directamente, forman un anillo fusionado seleccionado de cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido, y los otros R1, de estar presentes, se describen como con anterioridad; R2 es hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo, arilo, aralquilo, aralquenilo, aralquinilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterociclilalquenilo, heterociclilalquinilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, -R6-OR5 o -R6-N(R4)R5; R3 es hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo, cicloalquilalquinilo, arilo, aralquilo, aralquenilo, aralquinilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterociclilalquenilo, heterociclilalquinilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, -R6-N(R4)R5, o -R6-N(R4)C(O)OR4 en donde el cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo, cicloalquilalquinilo, arilo, aralquilo, aralquenilo, aralquinilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterociclilalquenilo, heterociclilalquinilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo y heteroarilalquinilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquinilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, aralquenilo opcionalmente sustituido, aralquinilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquenilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquinilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquenilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquinilo opcionalmente sustituido, -R6-CN, - R6-NO2, -R6-OR5, -R6-OC(O)R4, -R6-OS(O)2R4, -R6-C(O)R4, -R6-C(O)OR4, -R6-C(O)N(R4)R5, -R6-N(R4)R5, -R6-N(R5)C(O)R4, -R6-N(R5)C(O)OR4, -R6-N(R5)C(O)N(R4)R5, -R6- N(R5)S(O)tR4, -R6-N[S(O)tR4]2, -R6-N(R5)C(=NR5)N(R4)R5, -R6- N(R5)C(=NR5)N(R4)CN, -R6-N(R5)C[=NC(O)OR4]-N(R4)-C(O)OR4, -R6-N(R5)-R7-N(R4)R5, -R6-N=C(OR4)R5, -R6-N=C(R4)R5, -R6-N(R5)-R6-OR5, -R6-S(O)pR4, y -R6-S(O)tN(R4)R5, en donde cada p es, de modo independiente, 0, 1 o 2 y cada t es, de modo independiente, 1 o 2; cada R4 y R5 está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; o R4 y R5, junto con el nitrogeno al que ambos están unidos, forman un N-heterociclilo opcionalmente sustituido o un N-heteroarilo opcionalmente sustituido; cada R6 es un enlace directo, una cadena de alquileno lineal o ramificada opcionalmente sustituida, una cadena de alquenileno lineal o ramificada opcionalmente sustituida o una cadena de alquinileno lineal o ramificada opcionalmente sustituida; y R7 es una cadena de alquileno lineal o ramificada, una cadena de alquenileno lineal o ramificada o una cadena de alquinileno lineal o ramificada; como uno de sus estereoisomeros, enantiomeros, tautomeros, o una de sus mezclas; o una de sus sales, solvatos o profármacos farmacéuticamente aceptables.