Patent AR-050692-A1 (AR)
Title: Derivados de triazolopiridinilsulfanilo como inhibidores de quinasa map p38; composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por tnf o por p38
Filed: 2005-08-11
Abstract: Uso de este compuesto en el tratamiento de una enfermedad, trastorno o afeccion mediada por TNF, o una enfermedad, trastorno o afeccion mediada por p38, en particular las enfermedades alérgicas y no alérgicas de las vías respiratorias, más particularmente enfermedades obstructivas o inflamatorias de las vías respiratorias, preferiblemente la enfermedad pulmonar obstructiva cronica. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), o una sal y/o solvato (incluyendo hidrato) farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es CH3, S(O)pCH3, S(O)pCH2CH3, CH2CH3, H o CH2S(O)pCH3; R1a es CH3 o CH2CH3, donde cada uno CH3 y CH2CH3 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes hidroxi; R2 es heteroarilo, heterociclilo, arilo, o carbociclilo; R3 es heteroarilo, heterociclilo, arilo, carbociclilo o R7; R7 es alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, halo, NR5R6, alcoxi C1-6, - S(O)palquiloC1-6, CO2H, CONR5R6, heteroarilo, heterociclilo, arilo, carbociclilo, ariloxi, carbocicliloxi, heteroariloxi y heterocicliloxi); p es 0, 1 o 2; cada uno de R5 y R6 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4, estando dicho alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre OH y halo; o R5 y R6, junto con el nitrogeno al que están unidos forman un grupo piperazinilo, piperidinilo, morfolinilo o pirrolidinilo, (estando cada uno de dichos piperazinilo, piperidinilo, morfolinilo y pirrolidinilo opcionalmente sustituido con uno o más OH); cada ôariloö significa independientemente fenilo o naftilo, estando dicho fenilo o naftilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -CN, -CO2H, OH, CONR5R6, NR5R6, R8 y R9; cada R8 se selecciona independientemente entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -CO2alquiloC1-6, -S(O)alquiloC1-6, -COalquiloC1-6 y cicloaquilo C3-7; cada R8 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre: alcoxi C1-6 (opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, halo, CO2H, CONR5R6 y NR5R6); S(O)palquiloC1-6 (opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, halo, CO2H, CONR5R6 y NR5R6); OH; halo; NR5R6; CO2H; CONR5R6; y R9; R9 es heteroarilo2, heterociclilo2, arilo2, carbociclilo2, aril2oxi, carbociclilo2oxi, heteroaril2oxi o heterociclil2oxi; ôarilo2ö significa fenilo o naftilo, estando dicho fenilo o naftilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -CN, -CO2H, OH, NR5R6 y CONR5R6; ôcarbocicliloö significa un sistema de anillo mono o bicíclico, saturado o parcialmente insaturado C3-10 en el anillo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -CN, -CO2H, OH, NR5R6, CONR5R6, R8 y R9; ôcarbociclilo2ö significa un sistema de anillo mono o bicíclico, saturado o parcialmente insaturado C3-10 en el anillo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -CN, - CO2H, NR5R6, OH y CONR5R6; cada ôheterocicliloö, y ôheterociclilo2ö, independientemente, significa un grupo mono o bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 10 miembros que comprende de 1 a 4 heteroátomos en el anillo seleccionados independientemente entre N, O, y S; cada ôheteroariloö y cada ôheteroarilo2ö, independientemente, significa un grupo aromático mono o bicíclico de 5 a 10 miembros que comprende de 1 a 4 heteroátomos en el anillo seleccionados independientemente entre N, O y S (donde el numero total de átomos de S en el anillo no excede de 1, y el numero total de átomos de O en el anillo no excede de 1); cada grupo ôheterocicliloö y cada grupo ôheteroariloö está, independientemente, opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono en el anillo con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -CN, -CO2H, OH, NR5R6, CONR5R6, R8 y R9, y opcionalmente sustituido en uno o más átomos de nitrogeno en el anillo con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre H y alquilo C1-6; y cada grupo ôheterociclilo2ö y cada grupo ôheteroarilo2ö está, independientemente, opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono en el anillo con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -CN, -CO2H, NR5R6, OH y CONR5R6, y opcionalmente sustituido en uno o más átomos de nitrogeno en el anillo con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre H y alquilo C1- 6.