Patent AR-053582-A1 (AR)
Title: Derivados de tetrahidronaftalina procedimientos para su preparacion y su uso como antiinflamatorios
Inventor: MENGEL ANNE
Filed: 2006-04-17
Abstract: Procedimientos para su preparacion y con s uso como antiinflamatorios. Reivindicacion 1: Compuestos de formula general 1 caracterizada porque R1 y R2, independientemente uno del otro, son un átomo de hidrogeno, un grupo hidroxilo, un átomo de halogeno, un grupo (C1-10)-alquilo opcionalmente sustituido, un grupo (C1-10)alcoxilo, un grupo (C1-10)-alquiltiol, un grupo (C1-5)-perfluoroalquilo, un grupo ciano, un grupo nitro o un grupo -NR9R9a, o R1 y R2 forman juntos un grupo seleccionado del grupo que consiste en -0-(CH2)n-O-, -O-(CH2)n-CH2-, -O-CH=CH-, -(CH2)n+2-, -NH-(CH2)n+1-, - N(C1-3-alquil)-(CH2)n+1- y -NH-N=CH-, donde n= 1 o 2 y los átomos de oxígeno y/o los átomos de carbono y/o los átomos de nitrogeno terminales están unidos a los átomos de carbono del anillo directamente adyacentes, R11 es un átomo de halogeno, un grupo ciano, un grupo (C1-10)-alquilo opcionalmente sustituido, un grupo (C1-10)-alcoxilo, un grupo (C1-10)-alquiltiol o un grupo (C1-5)- perfluoroalquilo, R12 es un átomo de hidrogeno, un grupo hidroxilo, un átomo de halogeno, un grupo ciano, un grupo hidroxilo, un átomo de halogeno, un grupo ciano, un grupo ( C1-10)-alquilo opcionalmente sustituido o un grupo (C1-10)-alcoxilo, R3 es un grupo (C1-10-alquilo opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 grupos hidroxilo, entre 1 y 3 átomos de halogeno y/o entre 1 y 3 grupos (C1-5)-alcoxilo, un grupo (C3-7)-cicloalquilo opcionalmente sustituido, un grupo heterociclilo opcionalmetne sustituido, , un grupo arilo opcionalmente sustituido, un grupo heteroarilo mono o bicíclico que conteine entre 1 y 4 átomos de nitrogeno, y/o 1 o 2 átomos de oxígeno, y/o 10 2 átomos de azufre, y/o 1 o 2 grupos ceto, opcionalmente sustituido con uno o más grupos que, independientemente sustituido con uno o más grupos que, independientemente uno del otro, se seleccionan entre grupos (C1-5)-alquilo, que a a su vez pueden estar opcionalmetne sustituidos con entre 1 y 3 grupos hidroxilo, o entre 1 y 3 grupos -COOR13, grupos (C1-5)-alcoxilo, átomos de halogeno, grupos hidroxilo, grupos -NR9R9a, y grupos exometileno, donde este grupo está unido con el grupo X a través de una posicion arbitraria, y opcionalmente puede estar hidrogenado en una o más posiciones, R4 es un grupo hidroxilo, un grupo -OR10 o un grupo -OR10 o un grupo - O(OR)R10, R6 es un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, o un grupo (C1-10)-alquilo opcionalmente sustituidio, R7 y R8, independientemente uno del otro, representan un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo (C1-10)-alquilo opcionalmetne sustituido, un grupo ciano, juntos representan un grupo (C1-10)-alquilideno, o junto con el átomo de carbono del sistema de tetrahidronaftalina, representan un anillo de (C3-6)-cicloalquilo opcionalmente sustituido; o R6 y R7 forman juntos un carbo o heterociclo condensado de entre cinco y ocho miembros, saturado o insaturado, que está opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos ceto, 1 o 2 grupos (C1-5)-alquilo, 1 o 2 grupos (C1-5)-alcoxilo, y/o entre 1 y 4 átomos de halogeno; o R1 y R8 forman juntos un carbo o heterociclo condensado de entre cinco y ocho miembros, saturado o insaturado, que está opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos ceto, 1 o 2 grupos (C1-5)-alquilo, 1 o 2 grupos (C1-5)-alcoxilo, y/o entre 1 y 4 átomos de halogeno; R9 y R9a, independientemente uno del otro, son un átomos de hidrogeno, (C1-5)-alquilo o -)CO)-(C1-5)-alquilo, R10 representa un grupo (C1-10)- alquilo o un grupo (C1-5)-alquilo, y X representa un enlace o un grupo -C(=O)-, -C(=S)-, -O-, C(=O)-, -O-C(=O)-O-, -O-C)= O)-NH-, -(CH2)p (donde p = 1, 2 o 3 ), un grupo -(CH2)p-NH- ( donde p = 1, 2 o 3) o un grupo -NH-, donde, cuando X contiene una funcion carbonilo o tiocarbonilo, esta funcion está unida al grupo -NH- en na formula general 1 en la forma de un estereoisomero arbitrario o una mezcla de estereoisomeros, o como una sal o un derivado inofensivo desde el punto de vista farmacologico.