Patent AR-106523-A1 (AR)
Title: Derivados de pirimidona y su uso en el tratamiento, mejoramiento o prevención de una enfermedad viral
IPC: C07D487/04
Filed: 2016-10-28
Abstract: La presente solicitud se relaciona con compuestos, opcionalmente en forma de sal, solvato, polimorfo, cofármaco, cocristal, profármaco, tautómero, racemato, enantiómero o diastereómero o mezcla farmacéuticamente aceptable de los mismos, que son útiles para tratar, mitigar o prevenir una enfermedad viral, en particular la influenza. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula general (1) ó (2), opcionalmente en forma de sal farmacéuticamente aceptable, solvato, polimorfo, profármaco, cofármaco, cocristal, tautómero, racemato, enantiómero o diastereómero o mezclas de los mismos, donde L es seleccionado entre NRL, N(RL)C(O), N(RL)C(O)O, N(RL)C(=NRL)NRL, C(O)N(RL), SO₂N(RL), N(RL)SO₂, O, C(O)O, OC(O), OSO₂, S, SO, SO₂ y un enlace; cada RL es seleccionado de modo independiente entre -H, -(alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido), -(cicloalquilo C₃₋₇ opcionalmente sustituido), -(arilo opcionalmente sustituido, -alquilo C₁₋₄-(cicloalquilo C₃₋₇ opcionalmente sustituido) y -alquilo C₁₋₄-(arilo opcionalmente sustituido; Q es seleccionado entre NRQ, O y S; RQ es seleccionado entre -H, -(alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido), -(cicloalquilo C₃₋₇ opcionalmente sustituido), -(arilo opcionalmente sustituido), -alquilo C₁₋₄-(cicloalquilo C₃₋₇ opcionalmente sustituido) o -alquilo C₁₋₄-(arilo opcionalmente sustituido); R¹⁰ es seleccionado entre -H, -(grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido) y -C(O)-(grupo alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido); R¹¹ es seleccionado entre -H, un grupo alquilo C₁₋₆ y un grupo -alquilo C₁₋₆ que está sustituido con uno o más átomos de halógeno; R¹² y R¹³ son, en cada caso, independientemente seleccionados entre -(grupo hidrocarburo opcionalmente sustituido que contiene de 5 a 20 átomos de carbono y opcionalmente 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre O, N y S); o R¹² y R¹³ se unen opcionalmente para formar un -(grupo hidrocarburo opcionalmente sustituido que contiene de 5 a 20 átomos de carbono y opcionalmente 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre O, N y S y que contiene por lo menos un anillo); R¹⁴ es -H, -(alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido), -(cicloalquilo C₃₋₇ opcionalmente sustituido), -(arilo opcionalmente sustituido), -(heterocicloalquilo opcionalmente sustituido), -(heteroarilo opcionalmente sustituido), -alquilo C₁₋₄-(cicloalquilo C₃₋₇ opcionalmente sustituido), -alquilo C₁₋₄-(arilo opcionalmente sustituido), -alquilo C₁₋₄-(heterocicloalquilo opcionalmente sustituido) o -alquilo C₁₋₄-(heteroarilo opcionalmente sustituido); R¹⁵ es seleccionado entre -H, -CN, -(alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido), -(alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido), -(cicloalquilo C₃₋₇ opcionalmente sustituido), -(arilo opcionalmente sustituido), -(heteroarilo opcionalmente sustituido), -alquilo C₁₋₄-(cicloalquilo C₃₋₇ opcionalmente sustituido), -alquilo C₁₋₄-(arilo opcionalmente sustituido) y -alquilo C₁₋₄-(heteroarilo opcionalmente sustituido); R¹⁶, R¹⁷ y R¹⁸ son seleccionados, en cada caso independientemente, entre -H, -(alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido), -(cicloalquilo C₃₋₇ opcionalmente sustituido), -(arilo opcionalmente sustituido), -alquilo C₁₋₄-(cicloalquilo C₃₋₇ opcionalmente sustituido) y -alquilo C₁₋₄-(arilo opcionalmente sustituido); donde el o los sustituyentes opcionales del grupo alquilo opcionalmente sustituido es uno o más sustituyentes Rᵃ, donde cada Rᵃ es seleccionado de modo independiente entre -C(O)-alquilo C₁₋₆, -Hal, -CF₃, -CN, -COOR*, -OR*, -(CH₂)qNR*R**, -C(O)-NR*R** y -NR*-C(O)-alquilo C₁₋₆; donde el o los sustituyentes opcionales del grupo alquenilo opcionalmente sustituido, el grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido, grupo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, grupo arilo opcionalmente sustituido, grupo heteroarilo opcionalmente sustituido, es uno o más sustituyentes Rᵇ, donde cada Rᵇ es seleccionado de modo independiente entre -alquilo C₁₋₆, -C(O)-alquilo C₁₋₆, -Hal, -CF₃, -CN, -COOR*, -OR*, -(CH₂)qNR*R**, -C(O)-NR*R** y -NR*-C(O)-alquilo C₁₋₆; donde el o los sustituyentes opcionales del grupo hidrocarburo opcionalmente sustituido es uno o más sustituyentes Rᵈ, donde cada Rᵈ es seleccionado de modo independiente entre -alquilo C₁₋₆, -C(O)-alquilo C₁₋₆, -Hal, -CF₃, -CN, -COOR*, -OR*, -(CH₂)qNR*R**, -C(O)-NR*R** y -NR*-C(O)-alquilo C₁₋₆; donde R** es seleccionado entre -H y -alquilo C₁₋₆; R* es seleccionado entre -H, -alquilo C₁₋₆ y -(CH₂CH₂O)ʳH; r 1 a 3 y q es 0 a 4.