Patent ES-2862727-T3 (ES)
Title: Compuestos tricíclicos condensados como inhibidores de proteínas quinasas
Inventor: PASTOR FERNANDEZ JOAQUÍN
IPC: A61K31/4745
Filed: 2016-08-25
Granted: 2021-10-07
Abstract: Un compuesto de fórmula I, **(Ver fórmula)** en donde: R1 y R2 representa cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-12, cicloalquilo C3-12 o heterocicloalquilo (estando los tres últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de =O y Q1), siempre que al menos uno de R1 y R2 no sea hidrógeno; o R1 y R2 pueden estar unidos entre sí para formar (junto con el átomo de carbono al que ambos están unidos) un anillo de 3 a 12 miembros, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos, que contiene opcionalmente una o más insaturaciones, y anillo que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de =O, =S, =N(R20) y E1; R3 representa hidrógeno, halo, -CN, alquilo C1-12 (opcionalmente sustituido con uno o más grupos Q2), cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo (estando los dos últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de =O y Q3), arilo o heteroarilo (estando los dos últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más grupos Q4); R4 representa -N(R40)R41 o -OR42; R5 representa hidrógeno, alquilo C1-12, -C(O)-alquilo C1-12 o -C(O)O-alquilo C1-12, estando los tres últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más grupos Q5; R6 representa hidrógeno, halo, -CN, -N(R60)R61, alquilo C1-12, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo (estando los tres últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de =O y Q6), arilo o heteroarilo (estando los dos últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más grupos Q7); R7a y R7b representa cada uno independientemente hidrógeno, halo, -N(R70)R71 o -C(O)N(R72)R73; cada R20, R40, R41, R42, R60 y R61 representa independientemente, en cada ocasión cuando se usa en la presente memoria, hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo (estando los tres últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de E2 y =O), arilo o heteroarilo (estando los dos últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de E3); o cualquier par relevante de R40, R41, R60 y R61 puede (cuando está unido al mismo átomo) estar unido entre sí para formar (junto con el átomo de nitrógeno requerido al que están unidos) un anillo de 4 a 12 miembros, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales, que contiene opcionalmente una o más insaturaciones, y anillo que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de E4; cada R70, R71, R72 y R73 representa independientemente, en cada ocasión cuando se usa en la presente memoria, hidrógeno o alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halo; cada Q1, Q2, Q3, Q4, Q5, Q6 y Q7 representa independientemente, en cada ocasión cuando se usa en la presente memoria: halo, -CN, -N(R80)R81, -OR80, -C(=Y)-R80, -C(=Y)-OR80, -C(=Y)N(R80)R81, -OC(=Y)-R80, -OC(=Y)-OR80, -OC(=Y)N(R80)R81, -OS(O)2OR80, -OP(=Y)(OR80)(OR81), -OP(OR80)(OR81), -N(R82)C(=Y)R81, -N(R82)C(=Y)OR81, -N(R82)C(=Y)N(R80)R81, -NR82S(O)2R80, -NR82S(O)2N(R80)R81, -S(O)2N(R80)R81, -SC(=Y)R80, -SC(=Y)OR80, -SC(=Y)N(R80)R81, -S(O)2R80, -SR80, -S(O)R80, -S(O)2OR80, alquilo C1-12, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo (estando los tres últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de =O y E5), arilo o heteroarilo (estando los dos últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de E6); cada E1, E2, E3, E4, E5 y E6 representa independientemente, en cada ocasión cuando se usa en la presente memoria: (i) Q8; (ii) alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o heterocicloalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de =O y Q9; o (iii) arilo o heteroarilo, ambos opcionalmente sustituidos con uno o más grupos Q10; cada Q8, Q9 y Q10 representa independientemente, en cada ocasión cuando se usa en la presente memoria: halo, -CN, -N(R83)R84, -OR83, -C(=Ya)-R83, -C(=Ya)-OR83, -C(=Ya)N(R83)R84, -N(R85)C(=Ya)R84, -NR85S(O)2R83, -S(O)2R83, -SR83, -S(O)R83, alquilo C1-6 o arilo, en donde los dos últimos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de flúor; cada Y e Ya representa independientemente, en cada ocasión cuando se usa en la presente memoria, =O o =S; cada R80, R81, R82, R83, R84 y R85 representa independientemente, en cada ocasión cuando se usa en la presente memoria, hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de flúor, -OR90 y -N(R91)R92; R90, R91 y R92 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; o un éster, amida, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo.