Patent AR-100073-A1 (AR)
Title: Sulfonas heterocíclicas sustituidas con heteroarilos
Inventor: STEFAN DR SCHUNK
IPC: A61P29/00
Filed: 2015-04-14
Abstract: Compuestos útiles como bloqueadores de los canales de calcio activados por el voltaje (CaV). Composiciones farmacéuticas que las contienen. Su uso en el tratamiento y/o la profilaxis del dolor y de otras enfermedades y/o trastornos. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula general (1), donde m representa 0, 1 ó 2; n denota 0 ó 1; Y se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace y -C(R³)₂-; donde cada R³ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en H y C₁₋₆-alquilo, o dos R³ forman junto con el átomo de C que los conecta un C₃₋₁₀-cicloalquilo o un heterociclilo de entre 3 y 7 miembros; L es -[C(R⁴)₂]ˣ-(X)ʸ-[C(R⁴)₂]ᶻ-, donde x es 0, 1 ó 2, y es 0 ó 1 y z es 0 ó 1, con la condición de que x ³ y; cada R⁴ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en H y C₁₋₆-alquilo, o dos R⁴ forman junto con el átomo de C que los conecta un C₃₋₁₀-cicloalquilo o un heterociclilo de entre 3 y 7 miembros o dos R⁴ forman junto con dos átomos de C adyacentes que los conectan un C₃₋₁₀-cicloalquilo o un heterociclilo de entre 3 y 7 miembros; X se selecciona entre el grupo que consiste en O, S, S(O)₂, N(H) o N(C₁₋₆-alquilo); R¹ se selecciona entre el grupo que consiste en H; F; Cl; CN; C₁₋₆-alquilo; C₁₋₆-alquil-O(R⁵) y C₁₋₆-alquil-N(R⁵)₂; donde cada R⁵ se selecciona en forma independiente entre H o C₁₋₆-alquilo o dos R⁵ forman junto con el átomo de N que los conecta un heterociclilo de entre 3 y 7 miembros; R² se selecciona entre el grupo que consiste en H; F; Cl; CN; C₁₋₆-alquilo; C₁₋₆-alquil-O(R⁶) y C₁₋₆-alquil-N(R⁶)₂; donde cada R⁶ se selecciona en forma independiente entre H o C₁₋₆-alquilo o dos R⁶ forman junto con el átomo de N que los conecta un heterociclilo de entre 3 y 7 miembros; Ar¹ representa arilo o heteroarilo, donde dicho arilo o dicho heteroarilo está sustituido con cero o uno o dos o tres sustituyentes R⁷; Ar² representa heteroarilo, sustituido con cero o uno o dos o tres sustituyentes R⁸; donde cada R⁷ y cada R⁸ se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en F; Cl; Br; I; NO₂; CN; C₁₋₆-alquilo; CF₃; CF₂H; CFH₂; CF₂Cl; CFCl₂; C(=O)-H; C(=O)-C₁₋₆-alquilo; C(=O)-OH; C(=O)-O-C₁₋₆-alquilo; C(=O)-N(H)(OH); C(=O)-NH₂; C(=O)-N(H)(C₁₋₆-alquilo); C(=O)-N(C₁₋₆-alquilo)₂; C(=N-OH)-H; C(=N-OH)-C₁₋₆-alquilo; C(=N-O-C₁₋₆-alquil)-H; C(=N-O-C₁₋₆-alquil)-C₁₋₆-alquilo; OH; OCF₃; OCF₂H; OCFH₂; OCF₂Cl; OCFCl₂; O-C₁₋₆-alquilo; O-C(=O)-C₁₋₆-alquilo; O-C(=O)-O-C₁₋₆-alquilo; O-(C=O)-N(H)(C₁₋₆-alquilo); O-C(=O)-N(C₁₋₆-alquilo)₂; O-S(=O)₂-C₁₋₆-alquilo; O-S(=O)₂-OH; O-S(=O)₂-O-C₁₋₆-alquilo; O-S(=O)₂-NH₂; O-S(=O)₂-N(H)(C₁₋₆-alquilo); O-S(=O)₂-N(C₁₋₆-alquilo)₂; NH₂; N(H)(C₁₋₆-alquilo); N(C₁₋₆-alquilo)₂; N(H)-C(=O)-C₁₋₆-alquilo; N(H)-C(=O)-O-C₁₋₆-alquilo; N(H)-C(=O)-NH₂; N(H)-C(=O)-N(H)(C₁₋₆-alquilo); N(H)-C(=O)-N(C₁₋₆-alquilo)₂; N(C₁₋₆-alquil)-C(=O)-C₁₋₆-alquilo; N(C₁₋₆-alquil)-C(=O)-O-C₁₋₆-alquilo; N(C₁₋₆-alquil)-C(=O)-NH₂; N(C₁₋₆-alquil)-C(=O)-N(H)(C₁₋₆-alquilo); N(C₁₋₆-alquil)-C(=O)-N(C₁₋₆-alquilo)₂; N(H)-S(=O)₂OH; N(H)-S(=O)₂-C₁₋₆-alquilo; N(H)-S(=O)₂-O-C₁₋₆-alquilo; N(H)-S(=O)₂-NH₂; N(H)-S(=O)₂-N(H)(C₁₋₆-alquilo); N(H)-S(=O)₂N(C₁₋₆-alquilo)₂; N(C₁₋₆-alquil)-S(=O)₂-OH; N(C₁₋₆-alquil)-S(=O)₂-C₁₋₆-alquilo; N(C₁₋₆ alquil)-S(=O)₂-O-C₁₋₆-alquilo; N(C₁₋₆-alquil)-S(=O)₂-NH₂; N(C₁₋₆-alquil)-S(=O)₂-N(H)(C₁₋₆-alquilo); N(C₁₋₆-alquil)-S(=O)₂-N(C₁₋₆-alquilo)₂; SH; SCF₃; SCF₂H; SCFH₂; SCF₂Cl; SCFCl₂; S-C₁₋₆-alquilo; S(=O)-C₁₋₆-alquilo; S(=O)₂-C₁₋₆-alquilo; S(=O)₂-OH; S(=O)₂-O-C₁₋₆-alquilo; S(=O)₂-NH₂; S(=O)₂-N(H)(C₁₋₆-alquilo); S(=O)₂-N(C₁₋₆ alquilo)₂; C₃₋₁₀-cicloalquilo; heterociclilo de entre 3 y 7 miembros; arilo; heteroarilo; O-C₃₋₁₀-cicloalquilo; O-(heterociclilo de entre 3 y 7 miembros); O-arilo; O-heteroarilo; N(H)-C₃₋₁₀-cicloalquilo; N(H)-(heterociclilo de entre 3 y 7 miembros); N(H)-arilo; N(H)-heteroarilo; N(C₁₋₆-alquil)-C₃₋₁₀ cicloalquilo: N(C₁₋₆-alquil)-(heterociclilo de entre 3 y 7 miembros); N(C₁₋₆-alquil)-arilo; N(C₁₋₆-alquil)-heteroarilo; C(=O)-C₃₋₁₀-cicloalquilo; C(=O)-(heterociclilo de entre 3 y 7 miembros); C(=O)-arilo; C(=O)-heteroarilo; S(=O)₂-C₃₋₁₀-cicloalquilo; S(=O)₂-(heterociclilo de entre 3 y 7 miembros); S(=O)₂-arilo; S(=O)₂-heteroarilo; S(=O)(=NR¹³)-C₃₋₁₀-cicloalquilo; S(=O)(=NR¹³)-(heterociclilo de entre 3 y 7 miembros); S(=O)(=NR¹³)-arilo y S(=O)(=NR¹³)-heteroarilo, donde R¹³ representa H o C₁₋₆-alquilo; donde en cada caso dicho C₁₋₆-alquilo puede ser ramificado o lineal; no sustituido o monosustituido o polisustituido; y donde en cada caso dicho C₃₋₁₀-cicloalquilo, heterociclilo de entre 3 y 7 miembros, arilo y heteroarilo puede no estar sustituido o estar monosustituido o polisustituido; opcionalmente en forma de un estereoisómero aislado o una mezcla de estereoisómeros, en forma del compuesto libre y/o una sal aceptable para uso fisiológico y/o un solvato aceptable para uso fisiológico del mismo.