Patent AR-124222-A1 (AR)
Title: Derivados heterocíclicos condensados
Inventor: LIU LIANZHU
IPC: C07D471/14
Filed: 2021-12-01
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una forma estereoisomérica o tautomérica de este, donde: R¹ se selecciona del grupo que consiste en fenilo, piridilo, pirimidinilo, piridazinilo y pirazinilo, cada uno de los cuales está sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes, seleccionándose cada uno de dichos sustituyentes independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, CN, CF₃, CHF₂, OCHF₂ y OCF₃; R² es hidrógeno o un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en CHF₂, CF₃, alquilo C₁₋₄, (alquil C₁₋₄)O(alquilo C₁₋₄) y cicloalquilo C₃₋₆; Q representa un anillo seleccionado del grupo que consiste en fenilo, un anillo heterocíclico aromático de cinco miembros y un anillo heterocíclico aromático de seis miembros; n representa 1, 2 ó 3; cada R³ representa independientemente un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en CF₃, CHF₂, CH₂F, alquilo C₁₋₆, O-alquilo C₁₋₆, OCF₃, OCHF₂ y cicloalquilo C₃₋₆; en el evento de que n represente 2 ó 3, dos R³ en átomos anulares adyacentes, junto con dichos átomos anulares, forman opcionalmente un anillo de 5 miembros o un anillo de 6 miembros, comprendiendo opcionalmente dicho anillo 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados cada uno independientemente entre N, O y S, conteniendo opcionalmente dicho anillo uno o más sustituyentes fluoro u oxo; W es CHR⁴ y X es CHR⁵, donde R⁴ y R⁵ se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, CONR⁶R⁷; fenilo; heterociclilo de 5 miembros; heterociclilo de 6 miembros; heteroarilo de 5 miembros; heteroarilo de 6 miembros; cicloalquilo C₃₋₆; alquilo C₁₋₄; y alquilo C₁₋₄ sustituido con OH, O-alquilo C₁₋₄, halo, COOH, CONR⁸R⁹, NHCO(alquilo C₁₋₄), NHCO(cicloalquilo C₃₋₆), heteroarilo de 5 miembros, heteroarilo de 6 miembros, SO₂NHalquilo C₁₋₄, SO₂NHcicloalquilo C₃₋₆, NHSO₂alquilo C₁₋₄ o NHSO₂cicloalquilo C₃₋₆; donde R⁴ y R⁵ no son ambos hidrógeno; R⁶ y R⁷ se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, cicloalquilo C₃₋₆, alquilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄ sustituido con halo, OH u O-alquilo C₁₋₄, o R⁶ y R⁷ se consideran conjuntamente con un nitrógeno al cual R⁶ y R⁷ están unidos para formar un heterociclilo monocíclico de 4 a 8 miembros opcionalmente sustituido; R⁸ y R⁹ se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, cicloalquilo C₃₋₆, alquilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄ sustituido con halo, OH u O-alquilo C₁₋₄, o R⁸ y R⁹ se consideran conjuntamente con un nitrógeno al cual R⁸ y R⁹ están unidos para formar un heterociclilo monocíclico de 4 a 8 miembros opcionalmente sustituido; o W y X juntos son CR¹⁰=N o CR¹¹=CR¹²; R¹⁰, R¹¹ y R¹² se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, CONR¹³R¹⁴, fenilo, heterociclilo de 5 miembros, heterociclilo de 6 miembros, heteroarilo de 5 miembros, heteroarilo de 6 miembros, cicloalquilo C₃₋₆, alquilo C₁₋₄ y alquilo C₁₋₄ sustituido con OH, O-alquilo C₁₋₄, halo, COOH, CONR¹⁵R¹⁶, NHCO(alquilo C₁₋₄), NHCO(cicloalquilo C₃₋₆), SO₂NHalquilo C₁₋₄, SO₂NHcicloalquilo C₃₋₆, NHSO₂alquilo C₁₋₄ o NHSO₂cicloalquilo C₃₋₆; R¹³ y R¹⁴ se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, o R¹³ y R¹⁴ se consideran conjuntamente con un nitrógeno al cual R¹³ y R¹⁴ están unidos para formar un heterociclilo monocíclico de 4 a 8 miembros opcionalmente sustituido; R¹⁵ y R¹⁶ se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, o R¹⁵ y R¹⁶ se consideran conjuntamente con un nitrógeno al cual R¹⁵ y R¹⁶ están unidos para formar un heterociclilo monocíclico de 4 a 8 miembros opcionalmente sustituido; o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato de este.  Reivindicación 14: Una composición farmacéutica, que comprende el compuesto de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13 y que comprende además al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable.