Patent AR-054813-A1 (AR)
Title: Derivados de pirroloquinolinas y sus usos como inhibidores de proteinas quinasas
Filed: 2006-06-30
Abstract: La presente se refiere a inhibidores de proteínas quinasas de formula (1) que pueden emplearse para el tratamiento de diversas enfermedades, especialmente cáncer, inflamacion o afecciones del sistema nervioso central. Se refiere igualmente a las composiciones farmacéuticas que comprenden compuestos de acuerdo con la presente y a su utilizacion en terapia. Reivindicacion 1: Compuesto de formula (1): en la cual: R representa un átomo de hidrogeno o un grupo elegido entre los radicales alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, aralquilo, arilo, heteroarilo -O-R5, o -NR5- R6, eventualmente sustituidos con uno o varios sustituyentes, R1 y R4 representan independientemente un átomo de hidrogeno, un halogeno o un grupo elegido entre los radicales nitro, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi o cicloalquilo, eventualmente sustituidos con uno o varios sustituyentes; R2 y R3 representan un átomo de hidrogeno, un halogeno o un grupo elegido entre los radicales alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, arilo, heteroarilo, ariloxi, aralquiloxi, eventualmente sustituido con uno o varios sustituyentes, y los radicales hidroxi, ciano, -Y-(NR7)n-R8, -SOm-R8, -NR7-(Y)n-R8, -NO2, COOR9, n =0 o 1, m = 0 o1; Y = -CO o -SO2-; R2 y R3 no son simultáneamente el mismo compuesto en los grupos siguientes: arilo, heteroarilo, ariloxi, aralquiloxi, -Y-(NR7)n-R8, -SOm-R8, -NR7-(Y)n-R8, -NO2, COOR9, R5 representa un átomo de hidrogeno o un radical alquilo, alquenilo de por lo menos 3 átomos de carbono, que no está directamente ramificado sobre la insaturacion, alquinilo de por lo menos 3 átomos de carbono que no está directamente ramificado sobre la insaturacion, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclo saturado no nitrogenado, alquilo eventualmente sustituido con uno o varios sustituyentes, R6 representa un átomo de hidrogeno o un radical alquilo, alquenilo de por lo menos 3 átomos de carbono, que no está directamente ramificado sobre la insaturacion, alquinilo de por lo menos 3 átomos de carbono que no está directamente ramificado sobre la insaturacion, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclo saturado no nitrogenado, alquilo eventualmente sustituido con uno o varios sustituyentes, R7 representa un átomo de hidrogeno o un radical alquilo, alquenilo de por lo menos 3 átomos de carbono, que no está directamente ramificado sobre la insaturacion, alquinilo de por lo menos 3 átomos de carbono que no está directamente ramificado sobre la insaturacion, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, eventualmente sustituido con uno o varios sustituyentes, R8 representa un átomo de hidrogeno o un grupo elegido entre los radicales alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, arilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclo saturado o heterociclo saturado alquilo, eventualmente sustituidos con uno o varios sustituyentes, R9 representa un átomo de hidrogeno o un grupo elegido entre los radicales alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, arilo, heteroaralquilo, heterociclo saturado o heterociclo saturado alquilo, eventualmente sustituidos con uno o varios sustituyentes, R7 y R8 pueden formar conjuntamente un ciclo o un biciclo que contiene 1 o varios heteroátomos con el nitrogeno al cual están unidos, estando dicho heterociclo eventualmente sustituido con uno o varios grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, amino, NR10R11, hidroxi, alcoxi, alcoilo, carbamoilo, sulfamoilo, sulfonilo, sulfenilo, sulfanilo, ciano o un radical oxo, R10 representa un átomo de hidrogeno o un radical alquilo, alquenilo de por lo menos 3 átomos de carbono no directamente ramificado sobre la insaturacion, alquinilo de por lo menos 3 átomos de carbono no directamente ramificados sobre la insaturacion, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, eventualmente sustituido con uno o varios sustituyentes, R11 representa independientemente un átomo de hidrogeno o un grupo elegido entre los radicales alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, arilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heteroaralquilo, heterociclo saturado o heterociclo saturado alquilo, alcoilo, alcoxicarbonilo, carbamoilo, sulfamoilo, eventualmente sustituido con uno o varios sustituyentes, R10 y R11 pueden formar conjuntamente un ciclo que contiene uno o varios heteroátomos con el nitrogeno al cual estén unidos, estando dicho heterociclo eventualmente sustituido y sus sales fisiologicamente aceptables.