Patent AR-045925-A1 (AR)
Title: Carboxamidas de alquiniliarilo
IPC: C07D231/56
Filed: 2004-07-21
Abstract: Reivindicación 1: Uso de una carboxamida de alquinilarilo de fórmula (1), así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantimeros, diastereoisómeros y sus formas de racematos, así como las farmacéuticamente aceptables de los mismos y derivados farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: A es un alquinilo (C2-15), alquinil(C2-6)arilo, alquinil(C2-6)heteroarilo; Cy es un grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo de 3 a 8 miembros o heterociclo; Cy' es un arilo, que puede ser opcionalmente fusionado por un cicloalquilo de 3-8 miembros; n es 0 o 1; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que comprende hidrógeno o alquilo (C1-6); R3 se selecciona del grupo que comprende alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), alcoxi (C1-6), alquil(C1-6)amina, alquil(C1-6)alcoxi, arilo, heteroarilo, cicloalquilo de 3-8 miembros saturado o insaturado, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, alquil(C1-6)arilo, alquil(C2-6)heteroarilo, alquenil(C2- 6)arilo, alquenil(C2-6)heteroarilo, alquinil(C2-6)arilo, alquinil(C2-6)heteroarilo, alquil(C2-6)cicloalquilo, alquil(C1-6)heterocicloalquilo, alquenil(C2-6)cicloalquilo, alquenil(C2-6)heterocicloalquilo, alquinil(C2-6)cicloalquilo, alquinil(C2- 6)heterocicloalquilo; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del otro del grupo que comprende H, hidroxi, fluoro, alquilo (C1-6), carboxi, alcoxi (C1-6), alquil(C1-3)carboxi, alquenil(C2-3)carboxi, alquinil(C2-3)carboxi; para la preparación de un medicamento para tratar y/o prevenir una enfermedad inflamatoria o trastornos metabólicos mediados por la resistencia a la insulina o la hiperglucemia, que comprende diabetes, tolerancia inadecuada a la glucosa, hiperlipidemia, hipertrifliceridemia, hipercloesterolemia, obesidad, síndrome ovárico policístico (PCOS). Reivindicación 12: Una carboxamida de alquinilarilo de acuerdo con el resto de grupo de fórmula (2), donde: A es un alquinilo (C2-15), alquinil(2-6)arilo, alquinil(C2-6)heteroarilo; Cy es un grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo de 3 a 8 miembros o heterociclo; n es 0 o 1; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que comprende hidrógeno o alquilo (C1-6); R3 se selecciona del grupo que comprende H, hidroxi, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), alcoxi (C1-6), alquil(C1-6)amina, alquil(C1-6)alcoxi, arilo, heteroarilo, cicloalquilo de 3-8 miembros saturado o insaturado, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, una fracción acilo, alquil(C1-6)arilo, alquil(C1-6)heteroarilo, alquenil(C2-6)arilo, alquenil(C2-6)heteroarilo, alquinil(C2-6)arilo, alquinil(C2-6)heteroarilo, alquil(C2-6)cicloalquilo, alquil(C1-6)heterocicloalquilo, alquenil(C2-6)cicloalquilo, alquenil(C2- 6)heterocicloalquilo, alquinil(C2-6)cicloalquilo, alquinil(C2-6)heterocicloalquilo. Reivindicación 14: Una carboxamida de alquinilarilo de acuerdo con el grupo de fórmulas (3), donde: A es un alquinilo (C2-15), alquinil(2-6)arilo, alquinil(C2- 6)heteroarilo; Cy es un grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo de 3 a 8 miembros o heterociclo; n es 0 o 1; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que comprende hidrógeno o alquilo (C1-6); R3 se selecciona del grupo que comprende H, hidroxi, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), alcoxi (C1-6), alquil(C1-6)amina, alquil(C1-6)alcoxi, arilo, heteroarilo, cicloalquilo de 3-8 miembros saturado o insaturado, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, una fracción acilo, alquil(C1-6)arilo, alquil(C1-6)heteroarilo, alquenil(C2-6)arilo, alquenil(C2-6)heteroarilo, alquinil(C2-6)arilo, alquinil(C2-6)heteroarilo, alquil(C2-6)cicloalquilo, alquil(C1-6)heterocicloalquilo, alquenil(C2-6)cicloalquilo, alquenil(C2- 6)heterocicloalquilo, alquinil(C2-6)cicloalquilo, alquinil(C2-6)heterocicloalquilo.