Patent AR-063558-A1 (AR)
Title: Derivados de heterociclos nitrogenados como ligandos de receptores canabinoides. composiciones farmaceuticas que los contienen.
Inventor: MEYYAPPAN MUTHUPPALNIAPPAN
Filed: 2007-11-05
Abstract: Usos para tratar enfermedades, condiciones y/o trastornos modulado por un receptor de canabinoide (tales como dolor, trastornos neurodegenerativos, trastornos alimenticios, pérdida o control de peso y obesidad). Composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o uno de sus solvatos farmacéuticamente aceptables, o uno de sus regioisómeros, o uno de sus estereoisómeros, o uno de sus polimorfos, o uno de sus profármacos, o uno de sus metabolitos o uno de sus N-óxidos, en donde el anillo P es un sistema de anillo bicíclico en puente que tiene 0-2 dobles enlaces, que está opcionalmente sustituido con hasta 10 grupos R1; cada aparición de R1 es de modo independiente hidrógeno, nitro, ciano, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, NR3R4, C(=B)R4, C(O)OR4, C(O)NR3R4, S(O)mR4, S(O)mNR3R4, OR4, SR4 o un grupo protector; alternativamente, dos grupos R1, junto con los átomos a los que están adosados, forman un grupo arilo o heteroarilo; cada aparición de R3 y R4 es de modo independiente hidrógeno, nitro, halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, NRaRb, C(=B)Rb, C(O)ORb, C(O)NRaRb, S(O)mRb, S(O)mNRaRb, ORb o SRb, o Ra y Rb, unidos a un átomo común, se unen para formar un anillo cíclico de 3-7 miembros que contiene uno o más heteroátomos o grupos seleccionado de N, O, S, C(O) o SO2, en donde el anillo cíclico de 3-7 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Rc; cada aparición de Ra y Rb es de modo independiente hidrógeno, alquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, o heterociclilalquilo; cada aparición de Rc es de modo independiente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, o heterociclilalquilo; R2 es iii) un grupo opcionalmente mono-, di- o trisustituido seleccionado de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, o heterociclilalquilo, en donde los sustituyentes opcionales son seleccionados de modo independiente de -C(O)H, alquilo, arilo, y cicloalquilo que son no sustituidos o sustituidos con uno o más de hidroxi, halógeno, nitro, alquilo, alcoxi, COOR" (en donde R" es hidrógeno o alquilo) , o CONR3aR4a; o iv) C(O)NHNHR3a, C(O)NHNHC(O)R4a, C(=S)NH2, C(=NR3a)R4a, (CH2)pNR3aR4a, CH=CR3aR4a, CF2R4a, CHFR4a, (CH2)pOR3a, C(=B)R3a, C(O)OR3a, NR3aaCONR3aR4a, S(O)mR3a, S(O)mNR3aR4a, NR3aCOR4a, NR3aCSR4a, NR3aSO2R4a, C(=NR3aa)NR3aR4a, C(=NOR3a)R4a, C(=NNR3a)R4a, (CH2)p-CONHR3a, C:::C-R3a, C(O)NH(CH2)pC(O)R3a, (CH2)p- CONR3aR4a, o C(OR3a)R4a, con la condición de que R2 no es -C(=B)N(Rf)(Rg), en donde B es O, S, o NRh, y Rf, Rg, y Rh son de modo independiente cualquier átomo o grupo; cada aparición de R3a, R3aa, y R4a es de modo independiente i) hidrógeno, nitro, o halógeno, o ii) un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, NRaRb, C(=B)Rb, C(O)ORb, C(O)NRaRb, S(O)mRb, S(O)mNRaRb, ORb, SRb, o R3a y R4a, unidos a un átomo común, se unen para formar un anillo cíclico de 3-7 miembros que contiene uno o más heteroátomos o grupos seleccionado de N, O, S, C(O) o SO2, en donde el anillo cíclico de 3-7 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Rc; R5 es hidrógeno, alquilo, arilo, heteroarilo, o heterociclilo, y R5 es opcionalmente mono-, di- o trisustituido con sustituyentes seleccionado de nitro, ciano, acilo, halógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocíclico, heterociclilalquilo, NR3R4, C(=B)R4, C(O)OR4, C(O)NR3R4, S(O)mR4, S(O)mNR3R4, OR4, SR4 o un grupo protector; cada aparición de m y p es de modo independiente 0, 1 o 2; y cada aparición de B es O, S o NRb.