Patent AR-087354-A1 (AR)
Title: Inhibidores selectivos de la proteina quinasa
Inventor: MOUSSY ALAIN
IPC: A61K31/4164
Filed: 2012-07-27
Abstract: Estos compuestos modulan, regulan y/o inhiben, en forma selectiva, la señal de transducción mediada por algunas proteínas quinasa nativas y/o mutantes implicadas en diversas enfermedades humanas o animales, tales como los trastornos de proliferación celular, metabólicos, alérgicos y degenerativos. Más particularmente, estos compuestos son potentes y selectivos inhibidores de c-kit nativa y/o mutante.Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque: A es un anillo heterociclo de cinco o seis miembros; R1 es hidrógeno, halógeno, un grupo alquilo C1-10, un grupo tioalquilo C1-10 o un grupo alcoxi C1-10; R2 es halógeno, un grupo arilo, un grupo haloalquilo C1-10 o alquilo C1-10, opcionalmente sustituido por, al menos, un heteroátomo opcionalmente sustituido por un haloalquilo C1-10 o alquilo C1-10 opcionalmente sustituido por un grupo solubilizante; así como también un grupo alcoxi C1-10, un grupo tioalquilo C1-10 o un grupo haloalcoxi C1-10; así como también un grupo -COOR, -NRR’, -NR-CO-R’, -CONRR’, -SO2NRR’ o -NR-SO2-R’ donde R y R’ se seleccionan cada uno, independientemente, entre hidrógeno, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo alquilo C1-10 opcionalmente sustituido por, al menos, un heteroátomo opcionalmente sustituido por un grupo alquilo C1-10 opcionalmente sustituido por un grupo solubilizante; así como también un grupo heterociclo o un grupo solubilizante; R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, un grupo alquilo C1-10 o un grupo alcoxi C1-10; así como también un grupo CF3, -NRR’, -NR-CO-R’, -CONRR’, -SO2NRR’ donde R y R’ se seleccionan cada uno, independientemente, entre hidrógeno, un grupo alquilo C1-10 opcionalmente sustituido por, al menos, un heteroátomo opcionalmente sustituido por un grupo alquilo C1-10, opcionalmente sustituido por un grupo solubilizante; así como también un grupo heterociclo o un grupo solubilizante; Q es O ó S; W es N o CR4; R4 es hidrógeno, ciano, CF3, halógeno, un grupo tioalquilo C1-10, un grupo alquilo C1-10 opcionalmente sustituido por, al menos, un heteroátomo opcionalmente sustituido por un grupo alquilo C1-10, opcionalmente sustituido por un grupo solubilizante; así como también un grupo alcoxi C1-10 o un grupo haloalcoxi C1-10, un grupo solubilizante, un heterociclo, un grupo -CO-NRR’, SO2-NRR’, -NRR’, NR-CO-R’ o NR-SO2R’, donde R y R’ se seleccionan cada uno, independientemente, entre hidrógeno, un grupo alquilo C1-10 opcionalmente sustituido por, al menos, un heteroátomo, opcionalmente sustituido por un grupo alquilo C1-10, opcionalmente sustituidos por un grupo solubilizante o por un grupo heterociclo; X es N o CR5; R5 es hidrógeno, ciano, halógeno, un grupo alquilo C1-10 o un grupo alcoxi C1-10, -CO-OR, -CO-NRR’, donde R y R’ se seleccionan cada uno, independientemente, entre hidrógeno, un grupo alquilo C1-10 opcionalmente sustituido por, al menos, un heteroátomo opcionalmente sustituido por un grupo alquilo C1-10, opcionalmente sustituido por un grupo solubilizante o por un grupo heterociclo.