Patent ES-2539309-T3 (ES)
Title: Composiciones inmunogénicas que contienen fosfolípidos
Inventor: O'HAGAN DEREK
IPC: A61K47/26
Filed: 2003-12-29
Granted: 2015-06-29
Abstract: Una composición inmunogénica que comprende: (a) agua; (b) un aceite metabolizable; (c) un agente emulsionante; (d) un antígeno; y (e) un compuesto fosfolípido que tiene la fórmula siguiente:**Fórmula** en la que: R1 está seleccionado del grupo que consiste en (a) C(O); (b) C(O)-alquilo C1-14-C(O), en el que el alquilo C1-14 está opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-5, alquilendioxi C1-5, alquilamino C1-5, o alquilo C1-40 5-arilo en el que el resto arilo del alquilo C1-5-arilo está opcionalmente sustituido con alcoxi C1-5, alquilamino C1-5, alcoxi C1-5-amino, alquilamino C1-5-alcoxi C1-5, -Oalquilamino C1-5, alcoxi C1-5, -O-alquilamino C1-5-C(O)-alquilo C1-5 C(O)OH, -O-alquilamino C1-5-C(O)-alquilo C1- 5-C(O)alquilo C1-5; (c) alquilo de C2 a C15 de cadena lineal o ramificada sustituida opcionalmente con hidroxi o alcoxi; y (d) -C(O)-arileno C6-12-C(O)-, en el que el arileno está opcionalmente sustituido con hidroxi, halógeno, nitro o amino; a y b son, de forma independiente, 0, 1, 2, 3 o 4; d, d', d", e, e' y e" son, de forma independiente, un número entero de 1 a 4; X1, X2, Y1 e Y2 están seleccionados, de forma independiente, del grupo que consiste en cero, oxígeno, NH y N(C(O)alquilo C1-4) y N(alquilo C1-4)2 ; W1 y W2 está seleccionados, de forma independiente, del grupo que consiste en carbonilo, metileno, sulfona y sulfóxido; R2 y R5 están seleccionados, de forma independiente, del grupo que consiste en: (a) alquilo de C2 a C20 de cadena lineal o de cadena ramificada que está sustituido opcionalmente con oxo, hidroxi o alcoxi, (b) alquenilo o dialquenilo de C2 a C20 de cadena lineal o de cadena ramificada que está sustituido opcionalmente con oxo, hidroxi o alcoxi, (c) alcoxi de C2 a C20 de cadena lineal o de cadena ramificada que está sustituido opcionalmente con oxo, hidroxi o alcoxi; (d) -NH-alquilo de C2 a C20 de cadena lineal o de cadena ramificada, en el que el grupo alquilo está sustituido opcionalmente con oxo, hidroxi o alcoxi; y**Fórmula** en la que Z está seleccionado del grupo que consiste en O y NH, y M y N están seleccionados de forma independiente del grupo que consiste de alquilo, alquenilo, alcoxi, aciloxi, alquilamino y acilamino de C2 y C20 de cadena lineal o de cadena ramificada; R3 y R6 están seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en alquilo o alquenilo de C2 a C20 de cadena lineal o de cadena ramificada, sustituido opcionalmente con flúor u oxo; R4 y R7 está seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en C(O) alquilo o alquenilo de C2 a C20 de cadena lineal o ramificada; alquilo de C2 a C20 de cadena lineal o ramificada; alcoxi de C2 a C20 de cadena lineal o ramificad; alquenilo de C2 a C20 de cadena lineal o ramificada; en los que los grupos alquilo, alquenilo o alcoxi están sustituidos independiente u opcionalmente con hidroxi, flúor o alcoxi de C1 a C5; G1, G2, G3 y G4 está seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en oxígeno, metileno, amino, tiol, NHC(O)- y -N(C(O)alquilo C1-4)-; o G2 R4 o G4 R7 pueden juntos se un átomo de hidrógeno o hidroxilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que la composición es una emulsión de aceite en agua que tiene fases oleosas y acuosas, y en donde la fase oleosas está en la forma de gotitas de aceite, que son menores de 1 micra de diámetro.