Patent AR-042203-A1 (AR)
Title: Derivados de aminoalcoholes, proceso para prepararlos y las composiciones farmaceuticas que las contienen
IPC: A61P13/00
Filed: 2003-11-21
Abstract: Un compuesto de fórmula (1), en el cual: R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno o un grupo amino protector; R3 es hidrógeno o alquilo inferior; X es una ligadura, -CH2- o -O-; e Y es un resto de grupo de fórmula (2) a (11); en cual la fórmula (2), R4 es alcoxicarbonilo inferior; la fórmula (3), en el cual R5 es carboxialquilo inferior, (alcoxi inferior)carbonilalquilo inferior, alcanoilo inferior, mono (o di o tri)haloalquilsulfoniloxi inferior, carboxifenoxi, (alcoxi inferior)carbonilfenoxi, carboxipiridiloxi, (alcanoil inferior)piridilo, carboxipirrolidinil alquilo inferior, (alcoxi inferior)carbonilpirrolidinilalquilo inferior, carboxifenilo o (alquil inferior)fenilo; la fórmula (4), en el cual R6 es -OH, -COOH, -COOC2H5, -O-CH2-COOH, o -O-CH2-COOC2H5, con la condición que (i) cuando R6 es -OH, X es -CH2-, (ii) cuando R6 es -COOH, R1 es -H, o (iii) cuando R6 es -COOC2H5, -O-CH2-COOH, o -O-COOC2H5, X es -O-; la fórmula (5), en el cual R7 es -OH, -COOH, -COOC2H5, -O-CH2-COOH, o -O-CH2-COOC2H5, y X es -CH2-; la fórmula (6), en el cual R8 es -OH, -COOH, -COOC2H5, -O-CH2-COOH, o -O-CH2-COOC2CH5, con la condición que cuando R8 es -OH, -O-CH2-COOH, o -O-CH2-COOC2H5, R3 es -CH3; la fórmula (7), en el cual R9 es hidroxi, cicloalquilo inferior, mono (di o tri)haloalquilo inferior, hidroxialcoxi inferior, alcoxi inferior alcoxi inferior, carboxialcoxi inferior, alcoxicarbonil inferior alcoxi inferior, fenoxi, nitro, amino, alquilamino inferior, [alcoxi inferior alquil inferior]amino, [hidroxialquil inferior]amino, [alcoxicarbonil inferior]amino, alcanoilamino inferior, [hidroxialcanoil inferior]amino, benzoilamino, (alquilsulfonil inferior)amino, alquiltio inferior o fenilo; R10 es carboxi, alcanoilo inferior, alcoxicarbonilo inferior, carbamoilo, alquilcarbamoilo inferior, carboxialquilo inferior, (alcoxicarbonil inferior)alquilo inferior, carboxialquenilo inferior, (alcoxicarbonil inferior)alquenilo inferior o fenilo opcionalmente sustituido con carboxi o alcoxicarbonilo inferior; la fórmula (8), en el cual R11 es halógeno o alquilo inferior, y R12 es carboxi, alcanoilo inferior, alcoxicarbonilo inferior, carbamoilo, alquilcarbamoilo inferior, carboxialquilo inferior, (alcoxicarbonil inferior)alquilo inferior, carboxialquenilo inferior o (alcoxicarbonil inferior)alquenilo inferior; la fórmula (9), en el cual R13 es -Cl o -CH3, R14 es -COOH o -COOC2H5, y X es -CH2-; la fórmula (10), en el cual R15 es -COOH o -COOC2H5, y X es -CH2-; o la fórmula (11), en el cual R16 es alquilo inferior o alcoxi inferior, y R17 es carboxi o alcoxicarbonilo inferior, o un profármaco del mismo o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista farmacéutico. El compuesto y las sales del mismo aceptables desde el punto de vista farmacéutico son útiles para el tratamiento profiláctico y/o terapéutico de la polaquiuria o la incontinencia urinaria. También se revela el proceso para preparar dicha compuestos (1) y las composiciones farmacéuticas que las contienen. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), en donde: R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno o un grupo protector amino; R3 es hidrógeno o alquilo inferior; X es enlace, -CH2- o -O-; e Y es un resto de grupo de fórmula (2) a (11); en cual la fórmula (2), R4 es alcoxicarbonilo inferior; la fórmula (3), en el cual R5 es carboxialquilo inferior, alcoxi(inferior)carbonilalquilo inferior, alcanoilo inferior, mono (o di o tri)haloalquilsulfoniloxi inferior, carboxifenoxi, alcoxi(inferior)carbonilfenoxi, carboxipiridiloxi, alcanoil(inferior)piridilo, carboxipirrolidinilalquilo inferior, alcoxi(inferior)carbonilpirrolidinilalquilo inferior, carboxifenilo o alquilfenilo inferior; la fórmula (4), en el cual R6 es -OH, -COOH, -COOC2H5, -O-CH2-COOH, o -O-CH2-COOC2H5, siempre que (i) cuando R6 es -OH, entonces X es -CH2-, (ii) cuando R6 es -COOH, entonces R1 es -H, o (iii) cuando R6 es -COOC2H5, -O-CH2-COOH, o -O-COOC2H5, entonces X es -O-; la fórmula (5), en el cual R7 es -OH, -COOH, -COOC2H5, -O-CH2-COOH, o -O-CH2-COOC2H5, y X es -CH2-; la fórmula (6), en el cual R8 es -OH, -COOH, -COOC2H5, -O-CH2-COOH, o -O-CH2-COOC2CH5, siempre que cuando R8 es -OH, -O-CH2-COOH, o -O-CH2-COOC2H5; entonces R3 es -CH3; la fórmula (7), en el cual R9 es hidroxi, cicloalquilo inferior, mono (di o tri)haloalquilo inferior, hidroxialcoxi inferior, alcoxi(inferior)alcoxi inferior, carboxialcoxi inferior, alcoxi(inferior)carbonilalcoxi inferior, fenoxi, nitro, amino, alquilamino inferior, [alcoxi(inferior)alquil(inferior]amino, [hidroxialquil(inferior)]amino, [alcoxi(inferior)carbonil]amino, alcanoilamino inferior, [hidroxialcanoil(inferior)]amino, benzoilamino, (alquil(inferior)sulfonil)amino, alquiltio inferior o fenilo; R10 es carboxi, alcanoilo inferior, alcoxicarbonilo inferior, carbamoilo, alquilcarbamoilo inferior, carboxialquilo inferior, (alcoxi(inferior)carbonil)alquilo inferior, carboxialquenilo inferior, (alcoxi(inferior)carbonil)alquenilo inferior o fenilo opcionalmente sustituido con carboxi o alcoxicarbonilo inferior; la fórmula (8), en el cual R11 es halógeno o alquilo inferior, y R12 es carboxi, alcanoilo inferior, alcoxicarbonilo inferior, carbamoilo, alquilcarbamoilo inferior, carboxialquilo inferior, (alcoxi(inferior)carbonil)alquilo inferior, carboxialquenilo inferior o (alcoxi(inferior)carbonil)alquenilo inferior; la fórmula (9), en el cual R13 es -Cl o -CH3, R14 es -COOH o -COOC2H5, y X es -CH2-; la fórmula (10), en el cual R15 es -COOH o -COOC2H5, y X es -CH2-; o la fórmula (11), en el cual R16 es alquilo inferior o alcoxi inferior, y R17 es carboxi o alcoxicarbonilo inferior, o una pro-droga del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.