Patent ES-2536762-T3 (ES)
Title: Aminas primarias y sus derivados como moduladores del receptor de la serotonina 5-HT2A útiles para el tratamiento de trastornos relacionados con este
Inventor: TEEGARDEN BRADLEY
IPC: C07D417/12
Filed: 2007-05-17
Granted: 2015-05-28
Abstract: Un compuesto seleccionado entre compuestos de Fórmula (Ia) y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, y solvatos del mismo:**Fórmula** en la que: X es O o S; V es O o NH; W es alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con 1,2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-3, alcoxi C1-4, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-7, haloalquilo C1-3, halógeno, oxo e imino, en el que dicho alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con alquilsulfonilo C1-3; Z es alquileno C1-4 opcionalmente sustituido con 1,2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-3, alcoxi C1-4, carboxi, ciano, haloalquilo C1-3, halógeno y oxo; o Z está ausente; R1 se selecciona entre H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y cicloalquilo C3-7; R2 se selecciona entre H, acilo C1-6, aciloxi C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilcarboxamida C1-6, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquiltio C1-6, alquilureílo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C2-8, carbo-alcoxi C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-7, dialquilcarboxamida C2-8, dialquilsulfonamida C2-8, halógeno, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalquilsulfinilo C1-6, haloalquilsulfonilo C1-6, haloalquiltio C1-6, hidroxilo, tiol, nitro y sulfonamida; R3 se selecciona entre H, alquenilo C2-6, alquilo C1-6, alquilcarboxamida C1-6, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-6, carbo-alcoxi C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-7, dialquilcarboxamida C2-8, halógeno, heteroarilo y fenilo; y en el que cada uno de los grupos alquenilo C2-6, alquilo C1-6, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-6, cicloalquilo C3-7, heteroarilo y fenilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre acilo C1-5, aciloxi C1-5, alquenilo C2-6, alcoxi C1-4, alquilo C1-8, alquilamino C1-6, dialquilamino C2-8, alquilcarboxamida C1-4, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alquiltio C1-4, alquilureílo C1-4, amino, carbo-alcoxi C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-6, dialquilcarboxamida C2-6, halógeno, haloalcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalquilsulfinilo C1-4, haloalquilsulfonilo C1-4, haloalquiltio C1-4, hidroxilo, nitro y sulfonamida; R4a es H; R4b es H, acilo C1-12, carbo-alcoxi C1-6, o C(>=O)O-arilo, en el que dicho acilo C1-12, carbo-alcoxi C1-6, y -C(>=O)O-arilo están cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilcarboxamida C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C2-8, alquilimino C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquiltio C1-6, halógeno, nitro, y fenilo; o R4b es -C(>=O)OCRaRbOC(>=O)Rc, en el que Ra, Rb y Rc se seleccionan cada uno independientemente entre H, o alquilo C1-6; R5, R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente entre H, acilo C1-6, aciloxi C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilcarboxamida C1-6, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquiltio C1-6, alquilureílo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C2-8, alquilimino C1-6, carbo-alcoxi C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-7, dialquilcarboxamida C2-8, dialquilsulfonamida C2-8, halógeno, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalquilsulfinilo C1-6, haloalquilsulfonilo C1-6, haloalquiltio C1-6, heterociclilo, hidroxilo, tiol, y nitro; y R8 es alquilo C1-8, arilo, cicloalquilo C3-10, heteroarilo, o heterociclilo, cada uno opcionalmente sustituido con sustituyentes seleccionados independientemente entre acilo C1-6, aciloxi C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilcarboxamida C1-6, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquiltio C1-6, alquilureílo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C2-8, alquilimino C1-6, carbo-alcoxi C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-7, cicloalquiloxi C3-7, dialquilcarboxamida C2-8, dialquilsulfonamida C2-8, halógeno, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalquilsulfinilo C1-6, haloalquilsulfonilo C1-6, haloalquiltio C1-6, heteroarilo, heterociclilo, hidroxilo, tiol, nitro, fenoxi y fenilo, en el que dicho alquenilo C2-6, alquilo C1-6, alquinilo C2-6, alquilamino C1-6, alquilimino C1-6, dialquilamino C2-8, heteroarilo, heterociclilo, fenilo, y fenoxi, y cada uno de dichos sustituyentes está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre acilo C1-6, aciloxi C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilcarboxamida C1-6, alquinilo C2-6, alquilsulfonamida C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquiltio C1-6, alquilureílo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C2-8, carbo-alcoxi C1-6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-7, dialquilcarboxamida C2-8, halógeno, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalquilsulfinilo C1-6, haloalquilsulfonilo C1-6, haloalquiltio C1-6, heterociclilo, hidroxilo, tiol y nitro.