Patent ES-2324215-T3 (ES)
Title: Derivados de xantina sustituidos con amida con actividad moduladora de la gluconeogenesis.
Inventor: DUNTEN PETE WILLIAM
IPC: A61K31/522
Filed: 2003-06-05
Granted: 2009-08-03
Abstract: Un compuesto de fórmula** ver fórmula** en donde R1 se selecciona del grupo constituido por alquenilo de cadena lineal o ramificada con 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo de cadena lineal o ramificada con 2 a 7 átomos de carbono, alquenilo de cadena lineal o ramificada con 2 a 7 átomos de carbono, sustituido con halógeno, fenilo y fenilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de manera independiente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alcoxi inferior, nitro, amino y un anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros que tiene 1, 2, 3 ó 4 átomos de nitrógeno, estando el anillo heterocíclico unido al fenilo por medio de un átomo de carbono de anillo; R 2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 7 átomos de carbono, alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 7 átomos de carbono sustituido con alcoxi de cadena lineal o ramificada con 1 a 7 átomos de carbono o hidroxi, alquenilo de cadena lineal o ramificada con 2 a 7 átomos de carbono, fenilo, -(CH2)n-cicloalquilo no sustituido que tiene entre 3 y 7 átomos de carbono y -(CH2)n-cicloalquilo que tiene entre 3 y 7 átomos de carbono sustituido con por lo menos un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en carboxi, alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 7 átomos de carbono, carboxi-alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 7 átomos de carbono y alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 7 átomos de carbono sustituido con hidroxi, -(CH2)n-C(O)R b , en donde R b se selecciona entre el grupo que consiste en hidroxilo, alcoxi de cadena lineal o ramificada con 1 a 7 átomos de carbono, -NHR c en donde R c se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, bencilo, alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 7 átomos de carbono y -NHR d , en donde R d se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y carboxi-alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 7 átomos de carbono; anillo -(CH 2) n-heterocíclico de cinco miembros, aromático, no sustituido, con un oxígeno y azufre; anillo -(CH2)n-heterocíclico de cinco miembros, aromático, con un oxígeno y azufre, estando el anillo sustituido con una porción ácido carboxílico; anillo -(CH2)n-heterocíclico de cinco miembros, aromático, no sustituido, con 1, 2 ó 3 átomos de nitrógeno; anillo -(CH2)n-heterocíclico de cinco o seis miembros, no aromático, con por lo menos un átomo de oxígeno y ninguno, o dos átomos de nitrógeno, no teniendo el anillo heterocíclico no aromático sustituyentes, o tiene un carbono de anillo en la forma de un carbonilo; y en donde R 3 es ** ver fórmula** en donde Q es N o CH, con la condición de que cuando Q es N, R e es -NH-C(O)-CH 3 y R f es H, cuando Q es CH, R e es -NR 9 -C(O)-R h o ** ver fórmula** y R f se selecciona entre el grupo que consiste en H, -NH2 y -NH-C(O)-CH3, R g se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 7 átomos de carbono y -(CH2)n-cicloalquilo no sustituido que tiene entre 3 y 7 átomos de carbono; R h se selecciona entre el grupo que consiste en anillo -(CH2)n-heterocíclico aromático de cinco o seis miembros, que tiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados en forma independiente entre el grupo que consiste en N, O y S, estando el anillo heterocíclico aromático no sustituido, o tiene por lo menos un sustituyente seleccionado en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 7 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 7 átomos de carbono, hidroxi, halógeno, -NH2, -NH-C(O)-alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 7 átomos de carbono, -CN, -C(O)-NH2 y -SO2-alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 7 átomos de carbono, alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 7 átomos de carbono, alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 7 átomos de carbono sustituido con por lo menos un sustituyente seleccionado en forma independiente entre el grupo que consiste en halógeno, fenilo y -(CH2)nNR i R i en donde R i se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 7 átomos de carbono y carboniloxibencilo (CBZ), -NHR j , en donde R j se selecciona entre el grupo que consiste en un anillo heterocíclico aromático, de 5 ó 6 miembros, que tiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en N, O y S, estando el anillo heterocíclico sustituido con por lo menos un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 7 átomos de carbono y fenilo; -C(O)-R k , en donde R k es un anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros que tiene uno, dos o tres heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en N, O y S, estando el anillo heterocíclico aromático no sustituido o sustituido con por lo menos un alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 7 átomos de carbono, fenilo, fenilo sustituido con por lo menos un sustituyente seleccionado de manera independiente entre el grupo que consiste en alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 7 átomos de carbono, alcoxi de cadena lineal o ramificada con 1 a 7 átomos de carbono, -(CH2)m-NHR 1 , en donde R 1 se selecciona entre el grupo que comprende H, alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 7 átomos de carbono y carboniloxibencilo (CBZ); y en donde T es NH o CH2, con la condición que cuando T es NH, R w y R x se toman junto con el carbono al cual están unidos, para formar -C(O)- y R y se elige del grupo constituido por H y -(CH2)OR z , en donde R z se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo de cadena lineal o ramificada con 1 a 7 átomos de carbono; y cuando T es CH2, R w y R x son ambos hidrógeno, o se toman junto con el carbono al cual están unidos, para formar -C(O)-; y n es 0, 1 ó 2; m es 0 ó 1; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.