Patent AR-072084-A1 (AR)
Title: Derivados de azacarbolinas, su preparacion y su utilizacion terapeutica como inhibidores de las quinasas pim
Inventor: BABIN DIDIER
Filed: 2009-06-10
Abstract: Utilizacion en terapeutica para el tratamiento del c ncer y procedimientos de s¡ntesis. Se proveen adem s, composiciones farmaceuticas que las contienen e intermediarios para su preparacion. Reivindicacion 1: Compuestos de formula general (1) siguiente; en la que -R3, R4 pueden ser independientemente el uno del otro: 1. H; 2. halogeno; 3. CF3; 4. oxi sustituido; 5. alcoxi opcionalmente sustituido; 6. amino opcionalmente sustituido; 7. carbonilo sustituido; 8. carbonilo opcionalmente sustituido; 9. amida opcionalmente sustituida; 10. azufre con diferentes grados de oxidacion (II o IV o VI) tales como los sulfuros, sulfoxidos o sulfonas opcionalmente sustituidos; 11. alquilo C1-10 lineal, ramificado o c¡clico que contiene opcionalmente un hetero tomo opcionalmente sustituido; 12. alquenilo C2-7 lineal, ramificado o c¡clico opcionalmente sustituido; 13. alquinilo C2-6 lineal o ramificado opcionalmente sustituido; 14. arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; 15. heterociloalquilo opcionalmente sustituido; - siendo R6 un heteroarilo (5 o 6 eslabones con 1 a 4 hetero tomos elegidos entre N, S o O) unido al resto azacarbolina bien con un C bien con un N que pertenece a R6, estando R6 opcionalmente sustituido; pudiendo igualmente representar R6 C(O)NR1aR1b o un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido o -C(O)heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, tal que R1a y R1b pueden ser independientemente el uno del otro: 1. H; 2. alquilo C1-10 lineal o ramificado o c¡clico (C3-7) opcionalmente mono o di sustituido; 3. alquenilo C2-6 lineal o ramificado opcionalmente mono o di sustituido; 4. alquinilo C2-6 lineal o ramificado opcionalmente mono o di sustituido; 5. arilo opcionalmente mono o di sustituido; 6. heteroarilo opcionalmente mono o di sustituido; 7. bencilo opcionalmente mono o di sustituido; 8. COalquilo opcionalmente mono o di sustituido; 9. COarilo opcionalmente mono o di sustituido; 10. COheteroarilo opcionalmente mono o di sustituido; 11. CO2alquilo opcionalmente mono o di sustituido; 12. CO2arilo opcionalmente mono o di sustituido; 13. CO2heteroarilo opcionalmente mono o di sustituido; 14. CONH2; 15. CONHalquilo opcionalmente mono o di sustituido; 16. CONHarilo opcionalmente mono o di sustituido; 17. CONHheteroarilo opcionalmente mono o di sustituido; 18. CON(alquilo)2 opcionalmente mono o di sustituido; 19. CON(arilo)2 opcionalmente mono o di sustituido; 2. CON(heteroarilo)2 opcionalmente mono o di sustituido; estando dichos productos de formula 1 en el estado de base o de sal de adicion a un  cido. Reivindicacion 15: Como productos industriales nuevos, los intermedios de s¡ntesis (2); en los que los sustituyentes R3, R4 tienen los significados indicados en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, y R representa los valores de R6 tales como se ha definido en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5 y los valores siguiente: OH, OCH3, OS(O)2CF3, Cl, SCH3, CN. Reivindicacion 16: Como productos industriales nuevos, los intermedios de s¡ntesis (2); en los que el sustituyente R3 representa un  tomo de fluor o un radical metoxi, y el sustituyente R4 representa un  tomo de hidrogeno, eligiendose R entre los valores de R6 tales como se han definido en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5 y los valores siguientes: OH, OCH3, OS(O)2CF3, Cl, SCH3, CN. Reivindicacion 17: Como productos industriales nuevos, los intermedios de s¡ntesis (3); en los que los sustituyentes R3 y R4 tienen los significados indicados en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5 y R representa los valores siguientes: OH, OCH3, OS(O)2CF3, Cl, SCH3, CN.