Patent AR-074760-A1 (AR)
Title: Agonistas del receptor gpr120 y usos de los mismos en medicamentos para el tratamiento de diabetes y el sindrome metabolico.
Inventor: MA JINGYUAN
Filed: 2009-12-16
Abstract: Se proporcionan agonistas GPR120. Estos compuestos son de utilidad para el tratamiento de enfermedades metabólicas, inclusive diabetes Tipo II y enfermedades asociadas con un control pobre de la glucemia. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1) o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, donde: el grupo J se encuentra ausente o se selecciona entre el grupo que consiste en fórmulas (2); el anillo Q se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, grupo de fórmulas 3, donde Q se sustituye opcionalmente con (R6)k; A1, A2, A3 y A4 se seleccionan de manera independiente entre el grupo que consiste en N y C, con la condición de que sólo 0, 1 o 2 de A1, A2, A3 y A4 es N; T1, T2, T3 y T4 se seleccionan de manera independiente entre el grupo que consiste en N, O, CR1 y CR1R2, con la condición de que sólo 0, 1 o 2 de T1, T2, T3 y T4 se selecciona entre N y O; W1, W2, W3 y W4 se seleccionan de manera independiente entre el grupo que consiste en N, NRa, CR1, CR1R2, O, S, S(O) y S(O)2, con la condición de que el anillo J no es 1,3-dioxolano; E1, E2 y E3 se seleccionan de manera independiente entre el grupo que consiste en C y N; uno de X e Y es una unión, -CH2-, -CHD-, o -CD2-, y el otro de X e Y se selecciona entre el grupo que consiste en -CH2-, -CHD-, -CD2-, -C(O), -C(O)NRa, -NRa-, -O-, -S, -S(O)- y -S(O)2-; L es -(CR4R5)q- donde opcionalmente un -(CR4R5)- se reemplaza con -N-, -O-, -S-, -CR4=CR5-, o -fenil-; G se selecciona entre el grupo que consiste en -C(O)OZ y -C(O)NZ2; cada Z se selecciona de manera independiente entre el grupo que consiste en H, alquilo y alquilo sustituido; cada R1 y R2 se selecciona de manera independiente entre el grupo que consiste en H, deuterio, halo, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, oxo, alcoxi, alcoxi sustituido, CN, -NRaRb, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, NRaC(O)Rb, -SRa, -S(O)Ra y -S(O)2Ra, y opcionalmente R1 y R2 se pueden ciclizar para formar un heterociclilo C3-7, heterociclilo C3-7 sustituido, espiro heterociclilo C3-7, espiro heterociclilo C3-7 sustituido, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7 sustituido, espiro cicloalquilo C3-7 o espiro cicloalquilo C3-7 sustituido; cada R3 se selecciona de manera independiente entre el grupo que consiste en H, halo, alquilo, alquilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, -C(O)NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaRb, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, ariloxi, ariloxi sustituido y -CN; cada R4 y R5 se selecciona de manera independiente entre el grupo que consiste en H, deuterio, flúor, alquilo, alquilo sustituido, alcoxi y alcoxi sustituido, y opcionalmente R4 y R5 se pueden ciclizar para formar un heterociclilo C3-7, heterociclilo C3-7 sustituido, espiro heterociclilo C3-7, espiro heterociclilo C3-7 sustituido, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7 sustituido, espiro cicloalquilo C3-7 o espiro cicloalquilo C3-7sustituido; cada R6 se selecciona de manera independiente entre el grupo que consiste en H, halo, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, CN, -ORa, -NRaRb, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -NRaC(O)Rb, -SRa, -S(O)Ra y S(O)2Ra; cada uno de Ra y Rb se selecciona de manera independiente entre el grupo que consiste en H, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclo sustituido, alquenilo, alquinilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido, el subíndice k es 0, 1, 2 o 3; el subíndice m es 0, 1, 2 o 3; y el subíndice q es 0, 1, 2, 3 o 4.