Patent AR-122371-A1 (AR)
Title: Composición farmacéutica para controlar parásitos en organismos no humanos
Inventor: FROEHLICH ANNE
IPC: A61P33/14
Filed: 2021-01-29
Abstract: Reivindicación 1: Una composición farmacéutica que comprende al menos un principio activo apto para uso farmacéutico, el cual es soluble en una fase solvente, siendo que el principio activo apto para uso farmacéutico es una heteroarilamida fluorada, y siendo que la fase solvente es una mezcla de solventes que comprende al menos un primer solvente y un segundo solvente diferente del primer solvente, siendo que el primer solvente comprende un C₁-C₁₅-alcohol, siendo que el segundo solvente comprende un carbonato orgánico, siendo que el primer solvente está presente en una proporción de 50% en peso a 95% en peso y siendo que el segundo solvente está presente en una proporción de 5% en peso a 50% en peso, basándose en la suma total de solventes en la fase solvente.  Reivindicación 9: La composición farmacéutica conforme a cualquiera de las Reivindicaciones 1 a 8, caracterizada por que el principio activo se selecciona a partir de un compuesto de la fórmula general [1] en la cual R¹ es H, o C₂₋₆-alquenilo, C₂₋₆-alquinilo, C₃₋₇-cicloalquilo, C₁₋₆-alquilcarbonilo, C₁₋₆-alcoxicarbonilo, aril-(C₁₋₃)-alquilo, heteroaril-(C₁₋₃)-alquilo, en cada caso opcionalmente sustituido, o es C₁₋₆-alquilo opcionalmente sustituido, preferentemente H o preferentemente C₁₋₂-alquilo, particularmente muy preferentemente H o metilo, en particular H, [y en la cual]: A¹ es CR² o N, A² es CR³ o N, A³ es CR⁴ o N, A⁴ es CR⁵ o N, B¹ es CR⁶ o N, B² es CR⁷ o N, B³ es CR⁸ o N, B⁴ es CR⁹ o N, y B⁵ es CR¹⁰ o N, pero no más de tres de A¹ a A⁴ son N y no más de tres de B¹ a B⁵ son N; R², R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁹ y R¹⁰ considerando cada uno en forma independiente de los demás son H, halógeno, ciano, nitro, o C₁₋₆-alquilo, C₃₋₆-cicloalquilo, C₁₋₆-alcoxi, N-C₁₋₆-alcoxiimino-C₁₋₃-alquilo, C₁₋₆-alquilsulfanilo, C₁₋₆-alquilsulfinilo, C₁₋₆-alquilsulfonilo, N-C₁₋₆-alquilamino, N,N-di-C₁₋₆-alquilamino o N-C₁₋₃-alcoxi-C₁₋₄-alquilamino o 1-pirrolidinilo, en cada caso opcionalmente sustituido; si ninguno de A² y A³ es N, R³ y R⁴ conjuntamente con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un anillo de 5 ó 6 miembros que contiene 0, 1 ó 2 átomos de nitrógeno y/o 0 ó 1 átomo de oxígeno y/o 0 ó 1 átomo de azufre; o si ninguno de A¹ y A² es N, R² y R³ conjuntamente con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un anillo de 6 miembros que contiene 0, 1 ó 2 átomos de nitrógeno; R⁸ es halógeno, ciano, nitro, o C₁₋₆-alquilo, C₃₋₆-cicloalquilo, C₁₋₆-alcoxi, N-C₁₋₆-alcoxiimino-C₁₋₃-alquilo, C₁₋₆-alquilsulfanilo, C₁₋₆-alquilsulfinilo, C₁₋₆-alquilsulfonilo, N-C₁₋₆-alquilamino o N,N-di-C₁₋₆-alquilamino, en cada caso opcionalmente sustituido; W es O ó S, Q es H, formilo, hidroxilo, amino, o C₁₋₆-alquilo, C₂₋₆-alquenilo, C₂₋₆-alquinilo, C₃₋₆-cicloalquilo, C₁₋₅-heterocicloalquilo, C₁₋₄-alcoxi, C₁₋₆-alquil-C₃₋₆-cicloalquilo, C₃₋₆-cicloalquil-C₁₋₆-alquilo, C₆₋₁₀-C₁₄-arilo, C₁₋₅-heteroarilo, C₆-,C₁₀-,C₁₄-aril-(C₁₋₃)-alquilo, C₁₋₅-heteroaril-(C₁₋₃)-alquilo, N-C₁₋₄-alquilamino, N-C₁₋₄-alquilcarbonilamino, o N,N-di-C₁₋₄-alquilamino, en cada caso opcionalmente sustituido; o es un carbociclo de 6 miembros insaturado opcionalmente sustituido con poli-V; o es un anillo heterocíclico de 4, 5 ó 6 miembros insaturado opcionalmente sustituido con poli-V, donde V [considerando cada uno] independientemente de los demás es halógeno, ciano, nitro, o C₁₋₆-alquilo, C₁₋₄-alquenilo, C₁₋₄-alquinilo, C₃₋₆-cicloalquilo, C₁₋₆-alcoxi, N-C₁₋₆-alcoxiimino-C₁₋₃-alquilo, C₁₋₆-alquilsulfanilo, C₁₋₆-alquilsulfinilo, C₁₋₆-alquilsulfonilo, o N,N-di-(C₁₋₆-alquil)amino, en cada caso opcionalmente sustituido; T es un sistema heteroaromático de 5 miembros opcionalmente sustituido que contiene no más de 2 heteroátomos (1 ó 2 heteroátomos), tal como cuatro átomos de carbono y un (1) heteroátomo, preferentemente un (1) átomo de nitrógeno, un (1) átomo de oxígeno o un (1) átomo de azufre o tres átomos de carbono y dos heteroátomos, preferentemente dos átomos de nitrógeno, un (1) nitrógeno y un (1) átomo de oxígeno, o un (1) nitrógeno y un (1) átomo de azufre, y sales, N-óxidos y formas tautoméricas de los compuestos de la fórmula [1].