Patent AR-080074-A1 (AR)
Title: Naftiridinas sustituidas y su uso como medicamentos
Inventor: HOFFMANN MATTHIAS
Filed: 2011-01-28
Abstract: Composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos, y usos de los mismos. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1) en la que R1 se selecciona entre -O-R3 o -NR3R4 donde R3 es alquilo C1-6 sustituido con R5 y R6 donde R5 se selecciona entre hidrogeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, alquenilo C2-6, -alquilen C1-6-O-alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, donde R6 es un anillo X de formula (2); donde n es 0 o 1, donde es o bien un enlace sencillo o un doble enlace y donde A, B, D y E se seleccionan cada uno independientemente entre CH2, CH, C, N, NH, O o S y donde el anillo X se adjunta a la molécula mediante la posicion A, B, D o E, donde dicho anillo X puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres residuos seleccionados cada uno individualmente entre el grupo que consiste en -oxo, hidroxi, -alquilo C1-3, -haloalquilo C1-3, -O-alquilo C1-3, -alcanol C1-3 y halogeno, R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno y alquilo C1-6, R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno; arilo de 5 a 10 miembros; heteroarilo de 5 a 10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos cada uno individualmente seleccionado entre N, O y S; heterociclo saturado o parcialmente insaturado de 5 a 10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos cada uno individualmente seleccionado entre N, O y S; cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado de 3 a 10 miembros, donde - en caso de que R2 no sea hidrogeno - dicho R2 puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 residuos, cada uno individualmente seleccionado entre el grupo que consiste en hidrogeno, -oxo, halogeno, -alquilo C1-6, -alquenilo C2-6, -alquilen C1-6-COOH, -COOH, -CO-NR9R10, -alquilen C1-6-CO-NR9R10, -alquilen C1-6-NR9R10, -alquilen C1-6-CO-Q, -CO-Q, -alquilen C1-6-CO-NR9Q, -CO-NR9Q, -alquilen C1-6-NR11-CO-NR9R10, -alquilen C1-6-NR11-CO-Q, -alquilen C1-6-NR11-SO2R9, -alquilen C1-6-O-CO-R9, -alquilen C1-6-O-CO-NR9R10, -alquilen C1-6-O-R9, -alquilen C1-6-SO-NR9R10, -alquilen C1-6-SO2R9, -alquilen C1-6-SOR9, -alquinilen C1-6-O-R9, -alquinilen C1-6-Q, -alquinilen C1-6-NR9R10, arilo C5-10, -Q, -cicloalquilo C3-8, -O-R7, -O-alquilen C1-6-R7, -O-alquilen C1-6-O-R7, -haloalquilo C1-3, cianuro, -NR11R7, -NR11(alquilen C1-6-R7), -S(O)-alquilo C1-6, -SO2-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -SO2-NR9R10, -SO2-NR11Q, heteroarilo de 5 a 10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos cada uno individualmente seleccionado entre N, O y S, -NR11-CO-R7 y -O-CO-R7, donde R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno; alquilo C1-6 lineal o ramificado; -haloalquilo C1-6; -alquilen C1-6-COOH; -alquilen C1-6-CO-NR9R10; -alquilen C1-6-CO-Q; -alquilen C2-6-NR11-CO-NR9R10; -alquilen C2-6-NR11-CO-Q; -alquilen C2-6-NR11-SO2R9; -alquilen C2-6-NR9R10; -alquilen C2-6-Q; -alquilen C2-6-O-CO-R9, -alquilen C2-6-O-CO-NR9R10, -alquilen C2-6-SO-NR9R10, -alquilen C2-6-SO2-R9, -alquilen C2-6-SO-R9, -SO2-R9, -SO-R9, -SO2-NR9R10, -SO2-NR11Q, -SO2-Q, -alquilen C1-6-O-R9 -CO-NR9R10, -CONR9Q, -CO-R9, -CO-Q, -alquilen C1-6-Q, -arilo C5-10, -Q, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 miembros; heteroarilo de 5 a 10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos cada uno individualmente seleccionado entre N, O y S; -alquilen C1-6-heteroarilo, donde este heteroarilo tiene 5 a 10 miembros y comprende 1, 2 o 3 heteroátomos cada uno individualmente seleccionado entre N, O y S; donde - en caso de que R7 no sea hidrogeno - R7 puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 residuos R8 que se seleccionan individualmente entre el grupo que consiste en hidrogeno; -oxo; hidroxi; -alquilo C1-6; -haloalquilo C1-6; -NR9R10 , -Q, -NR9Q, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado de 3 a 6 miembros; donde - en caso de que R8 no sea hidrogeno - R8 puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 residuos seleccionados entre hidrogeno, -oxo, -hidroxi, -alquilo C1-6, halogeno, -haloalquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -alquilen C1-3-O-alquilo C1-3, donde cada uno de R9, R1° y R11 se selecciona individualmente uno de otro del grupo que consiste en hidrogeno, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-8, -alquil C1-6-cicloalquilo C3-8 y fenilo, y donde cada Q se selecciona individualmente o bien de un heterociclo saturado o parcialmente insaturado de 5 a 10 miembros o de un heterociclo parcialmente insaturado que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos cada uno individualmente seleccionado entre N, O o S, o entre un heteroarilo de 5 a 10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos cada uno individualmente seleccionado entre N, O y S; donde Q está unido al resto de la molécula o bien mediante un átomo de carbono o mediante un átomo de nitrogeno, los N-oxidos de los compuestos anteriormente mencionados, particularmente los 1-naftiridinil-oxidos de los compuestos previamente mencionados, y las sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos anteriormente mencionados.