Patent AR-055041-A1 (AR)
Title: Tiadiazoles y oxadiazoles como inhibidores de la sintesis de leucotrienos. composiciones farmaceuticas.
Filed: 2006-03-13
Abstract: Composiciones farmacéuticas que los comprenden. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula estructural (1) y las sales, ésteres y solvatos farmacéuticamente aceptables de la misma, en los que: -------- se selecciona de un enlace simple y un enlace doble; ôAö se selecciona a partir de un grupo que consta de (a) un anillo aromático de 5 miembros que contiene (i) uno o más átomos de C, (ii) un heteroátomo seleccionado a partir de O y S, y (iii) 0, 1, 2 o 3 átomos de N; (b) un anillo aromático de 5 miembros que contiene uno o más átomos de C y de uno a cuatro átomos de N, (c) un anillo aromático de 6 miembros que contiene átomos de C y 1, 2 o 3 átomos de N; (d) un sistema anillo bicíclico seleccionado de benzotienilo, indolilo, quinolinilo y naftalenilo; (e) fenilo, y (f) -CH2-fenil; y en los que A está opcionalmente mono- o di-sustituida con un sustituyente independientemente seleccionado en cada aparicion del grupo consistente en (i) -F, (ii) -Cl, (iii) -alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o más grupos halo, (iv) -Oalquil C1-3 opcionalmente sustituido con uno o más grupos halo, (v) -Ocicloalquil C3-6, (vi) -CH2OH, (vii) -COOR1, (viii) -CN y (ix) -NR10R11; X se selecciona de -O- y -S-; Y se selecciona de (a) -NR6- CHR7 y -NR8-C(O)- en los que el N en Y está unido al resto heterocíclico de 5 miembros de formula (1) y el C en Y está unido al resto heterocíclico bicíclico de formula (1), (b) -S- y (c) -O-; R1 se selecciona del grupo consistente en - H, alquil C1- 6 y -cicloalquil C3-6; R2 se selecciona del grupo consistente en -H, -OH, -F, -alquil C1-3, -Oalquil C1-3 y -OC(O)-alquil C1-3; R3 se selecciona del grupo consistente en -H, -alquil C1-6, -alquil C1-6 sustituido con uno o más grupos fluoro, -alquil C1-6 sustituido con R9, -alquenil C2-6, -cicloalquil C3-6, -cicloalquenil C5-7 y -Z; R4 se selecciona del grupo consistente en -H, -alquil C1-6, -alquil C1-6 sustituido con uno o más grupos fluoro, -alquil C1-6 sustituido con R9, -alquenil C2-6, - cicloalquil C3-6, -cicloalquenil C5-7 y -Z; o R3 y R4 representan conjuntamente oxo; o R3 y R4 se articulan conjuntamente con el C al cual están unidos para formar un anillo seleccionado del grupo consistente en un anillo - cicloalquil C3-6 y un anillo -cicloalquenil C5-7, dado que cuando R3 y R4 se articulan conjuntamente con el C al cual están unidos para formar un anillo -cicloalquenil C5-7, no hay doble enlace en la posicion C-1 en el anillo; o R2, R3 y R4 se articulan conjuntamente con el C al cual están unidos para formar un anillo cicloalquenilo seleccionado de las formulas (2), R5 está ausente o es un sustituyente seleccionado a partir del grupo consistente en -alquil C1-6, cicloalquil C3-6 y halo; R6 se selecciona del grupo consistente en (a) -H, (b) -alquil C1-4, (c) -C(O)alquil C1-4 y (d) -C(O)fenil opcionalmente sustituido con -alquil C1-4; R7 se selecciona del grupo consistente en (a) -h, (b) alquilo C1-4, (c) -cicloalquil C3-6 y (d) fenilo opcionalmente mono- o di- sustituido con un sustituyente independientemente seleccionado en cada aparicion del grupo consistente en -alquil C1-4, -F y -Cl, y (e) un anillo aromático de 5 miembros que contiene (i) uno o más átomos de C, (ii) un heteroátomo seleccionado a partir de O y S; y (iii) 0, 1, 2 o 3 átomos de N; R8 se selecciona del grupo consistente en -H y -alquil C1-4; R9 se selecciona del grupo consistente en -COOR1, -C(O)H, -CN, -CR1R1OH, -OR1, -S-alquil C1-6 y -S-cicloalquil C3-6; R10 se selecciona del grupo consistente en -H, - alquil C1-6, -cicloalquil C3-6 y -COOR1; R11 se selecciona del grupo consistente en -H, -alquil C1-6 y -cicloalquil C3-6; y Z se selecciona del grupo consistente en (a) un anillo aromático de 5 miembros que contiene (i) uno o más átomos de C, (ii) un heteroátomo seleccionado a partir de O y S, y (iii) 0, 1, 2 o 3 átomos de N; (b) un anillo aromático de 5 miembros que contiene uno o más átomos de C y de uno a cuatro átomos de N, (c) un anillo aromático de 6 miembros que contiene átomos de C y 1, 2 o 3 átomos de N; (d) fenilo, y (e) -CH2-fenil y -CH2-dioxolanil, y en el que Z está opcionalmente mono- o di-sustituida con un sustituyente independientemente seleccionado en cada aparicion del grupo consistente en (i) - F, (ii) -Cl, (iii) -alquil C1-3 opcionalmente sustituido con uno o más grupos halo que incluye por ejemplo -CF3, (iv) -Oalquil C1-3 opcionalmente sustituido con uno o más grupos halo, (v) -Ocicloalquil C3-6, (vi) -CH2OH, (vii) -COOR1, (viii) -CN y (ix) -NR10R11.