Patent AR-035818-A1 (AR)
Title: Fenil-heterociclil-eteres con actividad como inhibidores selectivos de recaptacion de serotonina, composiciones farmaceuticas y su uso en la fabricacion de medicamentos
IPC: C07D213/82
Filed: 2002-04-09
Abstract: Un compuesto de fórmula general (1), sales, solvatos o compuestos polimórficos del mismo farmacéuticamente aceptables de fórmula (1) en que L y U, que pueden ser iguales o diferentes, son -N-, -N+(-O-), o -C(H)-; M y Q, que pueden ser iguales o diferentes, con -N-, -N+(-O-)- o -C(R4)-; en la que el anillo A contiene 1 o 2 átomos de nitrógeno y en la que, cuando L, U, M o Q es N+(-O-)-, el anillo A no contiene otro átomo de nitrógeno; R1 y R2 que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, alquilo C1-6, o (CH2)m(cicloalquilo C3-6) en que m = 0, 1, 2 o 3, o R1 y R2, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de azetidina; W Y y Z que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6. CF3, OCF3, alquiltioC1-4 o alcoxilo C1-4; o Y y Z están unidos de modo que, junto con los átomos interconectivos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico fusionado de 5 a 7 miembros que pueden ser saturado, insaturado o aromático, y en la que cuando Y y Z forman un anillo heterocíclico, además de átomos de carbono, la unión contiene uno o dos heteroátomos independientemente seleccionados entre oxígeno, azufre y nitrógeno; y en la que W Y y Z no son todos hidrógeno; y cada R4 es independiente: A-X, en el que A = -(CH2)p- en que p es 0, 1 o 2; X es hidrógeno, CONR6R7, SO2NR6R7, SO2NHC(=O)R6, hidroxilo, alcoxilo C1-4, NR8SO2R9, NO2, NR6R11, CN, CO2R10, SR10, S(O)R9 o SO2R10; R6, R7, R8 y R10 que pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido independientemente con uno o más R12, R9 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido independientemente con uno o más R12; R11 es hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido independientemente con uno o más R12, C(O)R6, CO2R9, C(O)NHR6 o SO2NR6R7; R12 es fluoro, hidroxilo, CO2H, cicloalquilo C3-6, NH2, CONH2, alcoxilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6 o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre N, S y O, opcionalmente sustituido independientemente con uno o más R13; o R6 y R7, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4, 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido independientemente con uno o más R13; o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre N, S y O, opcionalmente sustituido independientemente con uno o más R13; en la que R13 es hidroxilo, alcoxilo C1-4, fluoro, alquilo C1-6, haloalquilo, haloalcoxilo, -NH2, -NH(alquilo C1-6) o -N(alquilo C1-6)2; o cuando tanto M como Q son CR4, los grupos R4 están unidos de modo que, junto con los átomos interconectivos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico fusionado de 5 a 7 miembros que puede ser saturado, insaturado o aromático. Estos compuestos son inhibidores de recaptación de serotonina. Por consiguiente los mismos son útiles en el tratamiento de enfermedades como depresión, trastorno de hiperactividad con déficit de atención, trastorno obsesivo-compulsivo, estrés pos-traumático, trastornos por abuso de sustancias, y disfunciones sexuales. Se describen además composiciones farmacéuticas y el uso de estos compuestos en la fabricación de medicamentos.