Patent AR-050172-A1 (AR)
Title: Inhibidores de polimerasa viral
Inventor: BEAULIEU PIERRE LOUIS
Filed: 2005-07-15
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), en donde: uno cualquiera de A o B es N y el otro B o A es C, en donde ôLa línea punteadaö entre dos átomos de C representa un doble enlace y ôLa línea punteadaö entre un átomo de C y un átomo de N representa un enlace sencillo; R1 es H o alquilo C1-6; R2 es alquilo C1-6, alquinilo C2-6, -C(=O)-alquiloC1-6, arilo o Het; estando arilo y Het opcionalmente sustituidos con R21; en donde R21 es uno, dos o tres sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, Het, -CN, -NH2, -NHalquiloC1-6, -N(alquiloC1-6)2, halo, -O-alquiloC1-6, -S-alquiloC1-6, -SO-alquiloC1-6 y -SO2-alquiloC1-6; en donde el alquilo C1-6, -O-alquiloC1-6, -S-alquiloC1-3, -SO- alquiloC1-6 y -SO2-alquiloC1-6 está cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes halo; R3 es cicloalquilo C5-6, opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes halo; R5 se selecciona de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilC3-7-alquiloC1-6-, Het y Het-alquiloC1-6-; en donde el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halo, ciano, alcoxi C1-6, - NHalquiloC1-6, -N(alquiloC1-6)2 y -NHSO2alquiloC1-6; y en donde cada uno de Het y la porcion Het del Het-alquiloC1-6- está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; y R6 se selecciona de H, alquilo C1-6 y halo; o R5 y R6 están enlazados del tal manera que el grupo de la subformula (2), es un grupo de formula (3), en donde n es 0, 1 o 2; y en donde R50 se selecciona, independientemente en cada caso, de H, halo, ciano, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilC3-7alquiloC1-6-, Het y Het-alquiloC1-6-; en donde el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halo, ciano, alcoxi C1-6, -NHalquiloC1-6, -N(alquiloC1-6)2 y - NHSO2alquiloC1-6; y en donde cada uno de Het y la porcion Het del Het-alquiloC1-6- está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; R7 se selecciona de H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, -NH2, -NHalquiloC1-6, -N(alquiloC1-6)2 y halo; R9 y R10 se seleccionan, cada uno independientemente, de alquilo C1-6; o R9 y R10 están unidos covalentemente entre sí para formar cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C5-7 o un heterociclo de 4, 5, o 6 miembros con 1 a 3 heteroátomos, cada uno independientemente seleccionado de O, N y S; en donde el cicloalquilo, cicloalquenilo o heterociclo está opcionalmente sustituido con alquilo C1-4; en donde Het se define como un heterociclo de 4 a 7 miembros con 1 a 4 heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente de O, N y S, que puede ser saturado, insaturado o aromático, y que opcionalmente está condensado a al menos otro ciclo para formar un heteropoliciclo de 7 a 14 miembros que tiene, en la medida de lo posible, 1 a 5 heteroátomos, cada uno independientemente seleccionado de O, N y S, siendo el heteropoliciclo satuado, insaturado o aromático; o un enantiomero, diastereoisomero o tautomero del mismo, incluida una sal, éster o un derivado del mismo.