Patent AR-105184-A1 (AR)
Title: Comprimidos de liberación inmediata que contienen un fármaco y procesos para formar los comprimidos
IPC: A61P35/00
Filed: 2016-06-29
Abstract: Reivindicación 1: Un proceso para preparar un núcleo de comprimido de unidad de dosis farmacéutica, el proceso comprende: (1) mezclar un fármaco activo farmacéutico en partículas, un relleno intragranular, un disgregante intragranular y un lubricante intragranular para formar una premezcla, en donde el fármaco activo farmacéutico en partículas tiene un D [v, 0,5] de tamaño de partícula que va de aproximadamente 25 mm a aproximadamente 65 mm, de aproximadamente 25 mm a aproximadamente 50 mm o de aproximadamente 30 mm a aproximadamente 40 mm; (2) compactar la premezcla mediante la aplicación de una fuerza de compactación que va de aproximadamente 1 kN/cm a aproximadamente 8 kN/cm, de aproximadamente 2 kN/cm a aproximadamente 5 kN/cm o de aproximadamente 2 kN/cm a aproximadamente 4 kN/cm; (3) triturar y tamizar la premezcla compactada para formar gránulos; y (4) formar los gránulos en comprimidos mediante la aplicación de una fuerza de compresión formadora de comprimidos que va de aproximadamente 5 kN a aproximadamente 20 kN, de aproximadamente 14 kN a aproximadamente 19 kN, de aproximadamente 14 kN a aproximadamente 18 kN o de aproximadamente 8 kN a aproximadamente 13 kN, para formar el núcleo de comprimido de unidad de dosis farmacéutica. Reivindicación 17: El proceso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde el fármaco activo farmacéutico en partículas es hemifumarato de cobimetinib polimorfo Forma A. Reivindicación 25: Un núcleo de comprimido de unidad de dosis farmacéutica, el núcleo de comprimido comprende: (1) aproximadamente 5% en peso o más de un fármaco activo farmacéutico en partículas; (2) un contenido de lubricante, basado en el peso del núcleo de comprimido de unidad de dosis farmacéutica, que va de aproximadamente 0,5% en peso a aproximadamente 5% en peso, de aproximadamente 0,5% en peso a aproximadamente 3% en peso, de aproximadamente 1% en peso a aproximadamente 3% en peso, de aproximadamente 1% en peso a aproximadamente 2,5% en peso, o de aproximadamente 1,5% en peso a aproximadamente 2% en peso; (3) un contenido de disgregante, basado en el peso del núcleo de comprimido de unidad de dosis farmacéutica, que va de aproximadamente 2% en peso a aproximadamente 7% en peso, de aproximadamente 2% en peso a aproximadamente 6% en peso, de aproximadamente 2% en peso a aproximadamente 5% en peso, de aproximadamente 3% en peso a aproximadamente 6% en peso o de aproximadamente 3% en peso a aproximadamente 5% en peso; (4) un contenido de relleno, basado en el peso del núcleo de comprimido de unidad de dosis farmacéutica, que va de aproximadamente 60% en peso a aproximadamente 78% en peso, de aproximadamente 65% en peso a aproximadamente 78% en peso, de aproximadamente 65% en peso a aproximadamente 77% en peso, de aproximadamente 70% en peso a aproximadamente 77% en peso, o de aproximadamente 71% en peso a aproximadamente 75% en peso; y (5) opcionalmente, hasta 10% en peso de un aglutinante. Reivindicación 52: Un producto farmacéutico que comprende: (1) un primer comprimido de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 41, 42 ó 46 a 48; y (2) un segundo comprimido que comprende {3-[5-(4-clorofenil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-carbonil]-2,4-difluoro-fenil}-amida del ácido propan-1-sulfónico (vemurafenib), o una sal farmacéuticamente aceptable de esta, en donde el primer comprimido y el segundo comprimido comprenden una preparación combinada para usar de modo concurrente o secuencial en el tratamiento de melanoma irresecable o metastásico positivo para la mutación BRAFV⁶⁰⁰, en donde se administran uno o varios primeros comprimidos para proporcionar una dosis total de 60 mg de cobimetinib, los días 1 - 21 de un ciclo de 28 días, y en donde se administran uno o varios segundos comprimidos para proporcionar una dosis total de 960 mg de vemurafenib, dos veces por día, cada día del ciclo de 28 días. Reivindicación 60: Un kit que comprende: (1) un primer comprimido de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 41, 42 ó 46 a 48; y (2) un segundo comprimido que comprende {3-[5-(4-clorofenil)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-carbonil]-2,4-difluoro-fenil}-amida del ácido propan-1-sulfónico (vemurafenib), o una sal farmacéuticamente aceptable de esta.