Patent AR-056859-A1 (AR)
Title: Inhibidores cept, composiciones farmaceuticas que contienen tales inhibidores y el uso de tales inhibidores para elevar ciertos niveles de lipidos en el plasma
Inventor: SALVATI MARK E
Filed: 2006-11-22
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1a) o (1b), o estereoisomeros o profármacos o formas de sal farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: A es fenilo, el cual es substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste de: 1) halo, 2) alquilo C1-6, que puede opcionalmente substituirse con uno o más R20, 3) -OR6, 4) alquiltio C1-6, 5) ciano, 6) nitro, 9) -NR9R10, 8) arilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; 9) arilalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; 10) heteroarilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; 11) heteroarilalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; 12) heterociclilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; 13) heterociclilalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; 14) haloalquilo C1-6, 15) -COR6, 16) =O; 17) -S(O)pR6, 18) -SO2NHR6, 19) -COOR6, 20) - NHC(CN)NHR6, 21) -CONR6R6, 22) alquinilo C2-6, el cual puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 23) alquenilo C2-6 el cual puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 24) -OCOR6, 25) -OCOOR6, 26) -OCONR6R6 o 27) cicloalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; o cualquiera de dos substituyentes adyacentes se pueden unir juntos para formar un anillo de 4 a 8 miembros, el cual puede contener opcionalmente 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, y se puede opcionalmente substituir con uno o más R20; B es: (a) fenilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno más substituyentes seleccionados del grupo que consiste de: 1) halo, 2) alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20; 3) -OR6, 4) alquiltio C1-6, 5) ciano, 6) nitro, 7) -NR9R10, 8) arilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 9) arilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 10) heteroarilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 11) heteroarilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 12) heterociclilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 13) heterociclilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 14) haloalquilo C1-6, 15) -COR6, 16) -S(O)pR6, 17) -SO2NHR6, 18) -COOR6, 19) -NHC(CN)NHR6, 20) -CONR6R6 y 21) cicloalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; o (b) heteroarilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste de: 1) halo, 2) alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 3) -OR6, 4) alquiltio C1-6, 5) ciano, 6) nitro, 7) -NR9R10, 8) arilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 9) arilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 10) heteroarilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 11) heteroarilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 12) heterociclilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 13) heterociclilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 14) haloalquilo C1-6, 15) -COR6, 16) -S(O)pR6, 17) -SO2NHR6, 18) -COOR6, 19) -NHC(CN)NHR6, 20) -CONR6R6 y 21) cicloalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; C es: (a) alquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste de: 1) halo, 2) alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 3) -OR6, 4) alquiltio C1-6, 5) ciano, 6) nitro, 7) -NR9R10, 8) arilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 9) heteroarilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 10) heterociclilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 11) haloalquilo C1-6, 12) -COR6, 13) -CONR6R6, 14) -S(O)pR6, 15) -SO2NHR6, 16) -COOR6, 17) -NHC(CN)NHR6 y 18) cicloalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; (b) alquenilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste de; 1) halo, 2) alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 3) -OR6, 4) alquiltio C1-6, 5) ciano, 6) nitro, 7) -NR9R10, 8) arilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 9) arilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 10) heteroarilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 11) heteroarilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 12) heterociclilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 13) heterociclilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 14) haloalquilo C1-6; y 15) cicloalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; (c) cicloalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste de; 1) halo, 2) alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 3) -OR6, 4) alquiltio C1-6, 5) ciano, 6) nitro, 7) -NR9R10, 8) arilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 9) heteroarilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 10) heterociclilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 11) haloalquilo C1-6, 12) -COR6, 13) -CONR6R6, 14) -S(O)pR6, 15) -SO2NHR6, 16) -COOR6, 17) -NHC(CN)NHR6 y 18) cicloalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; o (d) heterociclo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste de: 1) halo, 2) alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 3) -OR6, 4) alquiltio C1-6, 5) ciano, 6) nitro, 7) -NR9R10, 8) arilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 9) heteroarilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 10) heterociclilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 11) haloalquilo C1-6, 12) -COR6, 13) -CONR6R6, 14) -S(O)pR6, 15) -SO2NHR6, 16) -COOR6, 17) -NHC(CN)NHR6 y 18) cicloalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; R1 es -C(O)R3, -C(O)NR2R3, -C(O)OR4, -SO2R5, -C(S)NHR7, -CR8R8R8, o -C(S)R3; R2 es: (a) H; (b) alquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste de: 1) halo, 2) alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 3) -OR6, 4) alquiltio C1-6, 5) ciano, 6) nitro, 7) -NR9R10, 8) arilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 9) heteroarilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 10) heterociclilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 11) haloalquilo C1-6, 12) -COR6, 13) -CONR6R6, 14) alquenilo C2-6, 15) alquinilo C2-6, 16) -S(O)pR6, 17) -SO2NHR6, 18) -COOR6, 19) -NHC(CN)NHR6 y 20) cicloalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; (c) alquenilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste de: 1) halo, 2) alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 3) -OR6, 4) alquiltio C1-6, 5) ciano, 6) nitro, 7) -NR9R10, 8) arilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 9) arilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 10) heteroarilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 11) heteroarilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 12) heterociclilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 13) heterociclilalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más R20, 14) haloalquilo C1-6, 15) -CONR6R6, 16) alquenilo C2-6, 17) alquinilo C2-6, 18) -COR6, 19) -S(O)pR6, 20) -SO2NHR6, 21) -COOR6, 22) -NHC(CN)NHR6 y 23) cicloalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; o (d) cicloalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste de: 1) halo, 2) alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 3) -OR6, 4) alquiltio C1-6, 5) ciano, 6) nitro, 7) -NR9R10, 8) arilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 9) arilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 10) heteroarilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 11) heteroarilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 12) heterociclilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 13) heterociclilalquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 14) haloalquilo C1-6, 15) -CO-alquilo C1-6, 16) -COOH, 17) -CO2-alquilo C1-6, 18) -CONR6R6, 19) alquenilo C2-6, 20) alquinilo C2-6; y 21) cicloalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; R3 es: (a) alquilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo que consiste de: 1) halo, 2) alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 3) -OR6, 4) alquiltio C1-6, 5) ciano, 6) nitro, 7) -NR9R10, 8) arilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 9) heteroarilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 10) heterociclilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más R20, 11) haloalquilo C1-6, 12) -CONR6R6, 13) alquenilo C2-6, 14) alquinilo C2-6, 15) -COR6, 16) -S(O)pR6, 17) -SO2NHR6, 18) -COOR6, 19) -NHC(CN)NHR6 y 20) cicloalquilo, que puede substituirse opcionalmente con uno o más de R20; (b) arilo, que puede estar opcionalmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados del. grupo que consiste de: 1) halo, 2) alquilo C1-6, que puede estar opcionalmente substituido