Patent ES-2563097-T3 (ES)
Title: Procedimientos y compuestos para detectar cáncer
Inventor: WEEKS IAN
IPC: C12Q1/26
Filed: 2011-12-08
Granted: 2016-03-10
Abstract: Un procedimiento de determinación de la presencia o ausencia, en una muestra de orina de un paciente, de células de cáncer de vejiga o próstata que sobreexpresan NQO1 y/o NQO2, comprendiendo el procedimiento: i. poner en contacto la muestra de orina, o un derivado procesado de la misma, con un compuesto de fórmula general (I), (Ia), (Ib), (Ic), (Id), (Ie) o (If) o una sal de cualquiera de los mismos cuando sea aplicable, donde la muestra de orina contiene o se sospecha que contiene células de cáncer de vejiga o próstata que sobreexpresan NQO1 y/o NQO2; ii. opcionalmente, en caso de que las células de cáncer de vejiga o próstata sobreexpresen o se sospeche que sobreexpresan NQO2, añadir un cosustrato de NQO2 a la muestra; y iii. determinar la presencia o ausencia de un compuesto de fórmula: z-XH; o un ión de fórmula z-X-; donde z y X son como se definen en la fórmula general (I), donde la presencia del compuesto o ión indica la presencia en la muestra de células cancerosas que sobreexpresan NQO1 y/o NQO2; donde la fórmula general (I) es: **Fórmula** donde R1, R2, R3, R4 y R5 representan cada uno independientemente hidrogeno, halógeno, NR6R7, C(O)NR6R7 o alquilo C1-C6, -O-(alquilo C1-C6) o C(O)O-(alquilo C1-C6), cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes reactivos; R6 y R7 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno; o R1 y R2, junto con los átomos de carbono a los que están conectados, forman un sistema de anillo aromático, heteroaromático, carbocíclico o heterocíclico opcionalmente sustituido de 5 o 6 miembros; X es O, S o NR8; R8 es hidrógeno o alquilo C1-C3; Y es O, S o NR9; R9 es hidrogeno o alquilo C1-C3; z es un resto que está ligado covalentemente con el resto de la molécula y que, tras la reducción del compuesto de fórmula general (I), se escinde del resto de la molécula formando un compuesto z-XH o ión z-X- detectable; la formula general (Ia) es: **Fórmula** donde R1, R2, R3, R4 y R5 representan cada uno independientemente hidrogeno, halógeno, NR6R7, C(O)NR6R7 o alquilo C1-C6, -O-(alquilo C1-C6) o C(O)O-(alquilo C1-C6), cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes reactivos; R6 y R7 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno; o R1 y R2, junto con los átomos de carbono a los que están conectados, forman un sistema de anillo aromático, heteroaromático, carbocíclico o heterocíclico opcionalmente sustituido de 5 o 6 miembros; R1', R2', R3', R4' y R5' representan cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, NR6R7, C(O)NR6R7 o alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6 o C(O)O-alquilo C1-C6, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes reactivos; R6 y R7 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno; o R1' y R2', junto con los átomos de carbono con los que están conectados, forman un sistema de anillo aromático, heteroaromático, carbocíclico o heterocíclico opcionalmente sustituido de 5 o 6 miembros; X es O, S o NR8; R8 es hidrógeno o alquilo C1-C3; Y es O, S o NR9; R9 es hidrógeno o alquilo C1-C3; X' es O, S o NR8; R8 es hidrógeno o alquilo C1-C3; Y' es O, S o NR9; R9 es hidrógeno o alquilo C1-C3; z es un resto que está ligado covalentemente con el resto de la molécula y que, tras la reducción del compuesto de fórmula general (I), se escinde del resto de la molécula formando un compuesto z-XH o ión z-X- detectable; la fórmula general (Ib) es: **Fórmula**