Patent ES-2566479-T3 (ES)
Title: Inhibidores de reabsorción de monoamina con base en tetralona
Inventor: SHAO LIMING
IPC: C07D215/12
Filed: 2006-12-21
Granted: 2016-04-13
Abstract: Un compuesto que tiene una estructura de la Fórmula (II), Fórmula (III), Fórmula (IV) o Fórmula (V), o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo: **Fórmula** en donde n es un entero seleccionado desde 0 hasta 2; D es CX-Ar1 o N-AR1; m es 1; cada X es independientemente H o OH; AR1 es **Fórmula** V y W son cada uno independientemente H, halógeno, CF3, CN, OR9, SR9, S(O)2R9, NR10R11, NR10S(O)2R9, NR10C(O)R9, acilo (es decir un sustituyente que tiene la fórmula C(O)R, en donde R es H, halógeno, alquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido), alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, en donde V y W, junto con los átomos a los que se adhieren, se unen opcionalmente para formar un anillo de 5 a 7 miembros; cada R9, R10 y R11 es independientemente H, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido; en donde dos de R9, R10 y R11 junto con los átomos a los cuales se adhieren, se unen opcionalmente para formar un anillo de 3 a 7 miembros; cada R1 y R2 es independientemente H, halógeno, CN, CF3, OR12, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, en donde R12 es H, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido; y R3 y R4 son independientemente H o alquilo C1-C4 sustituido o no sustituido; en donde el término "alquilo" en sí mismo o como parte de otro sustituyente, significa un radical de hidrocarburo de cadena recta o ramificada o cíclica, o combinación de las mismas, que puede ser completamente saturado, mono- o poliinsaturado y puede incluir radicales di y multivalentes, que tienen el número de átomos de carbono designado; los sustituyentes para los grupos alquilo, heteroalquilo y heterocilcoalquilo se seleccionan independientemente de alquilo, heteroalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, -OR', >=O, >=NR', >=N-OR', -NR'R'', -SR', -halógeno, -SiR'R''R''', -OC(O)R', -C(O)R', CO2R', -CONR'R'', -OC(O)NR'R'', -NR''C(O)R', -NR'-C(O)NR''R''', -NR''C(O)2R', -NR- ,C(NR'R''R''')>=N R'''', -NR-C(NR'R'')>=N R''', -S(O)R', -S(O)2R', - S(O)2NR'R'', -NRSO2R', -CN y -NO2, en un número que varía desde cero hasta (2m'+1), donde m' es el número total de átomos de carbono en dicho radical alquilo, heteroalquilo y heterocicloalquilo, en donde R', R'', R''' y R'''' son cada uno independientemente hidrógeno, heteroalquilo, arilo, alquilo, alcoxi o grupos tioalcoxi, o grupos arilalquilo; los sustituyentes para los grupos arilo y heteroarilo se seleccionan independientemente de alquilo, heteroalquilo, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, -OR', >=O, >=NR', >=N-OR', -NR'R'', -SR', -halógeno, - SiR'R''R''', -OC(O)R', -C(O)R', - CO2R', -CONR'R'', -OC(O)NR'R'', NR''C(O)R', NR'- C(O)NR''R''', -NR''C(O)2R', -NR-C(NR'R''R''')>=NR'''', -NR-C(NR'R'')>=NR''', -S(O)R', -S(O)2R', - S(O)2NR'R'', -NRSO2R', -CN y -NO2, -R', -N3, -CH(Ph)2, fluoroalcoxi (C1-C4), y fluoroalquilo (C1-C4), en un número que varía desde cero hasta el número total de valencias abiertas sobre el sistema de anillo aromático; y donde R', R'', R''' y R'''' son independientemente hidrógeno, grupos alquilo, heteroalquilo, arilo o heteroarilo; y cualquier enantiómero, diastereoisómero, mezcla racémica, mezcla enriquecida enantioméricamente, y forma enantioméricamente pura del mismo.