Patent AR-066865-A1 (AR)
Title: Macriciclos y sus usos
Filed: 2008-06-04
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula 1: y las sales farmacéuticamente aceptables, enantiomeros, estereoisomeros, rotámeros, tautomeros, diaestereomeros, atropisomeros, o racematos de los mismos, incluyendo los N-oxidos de piridina del mismo; en donde q es 0,1,2, o 3; E está ausente o es un residuo divalente seleccionado a partir de C(O), C(O)C(O), C(O)O , N(R9), C(O)N(R9), N(R9)C(O), N(R9)C(O)C(O), N(R9)C(O)O, N(R9)C(O)N(R9), C(NR9)N(R9), N(R9)C(NR9), N(R9)C(NR9)N(R9), S(O)m, S(O)mN(R9), N(R9)S(O)m y N(H9)S(O)mN(R9); R1 es hidrogeno o se selecciona a partir del grupo o que consiste en alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, cicloalquil-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, hetero-cicloalquil-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, arilalquilo de 0 a 6 átomos de carbono, hetero-aril-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, cada uno de los cuales está sustituido con 0 a 6 residuos independientemente seleccionados, en cada presentacion, a partir del grupo que consiste en hidroxilo, oxo, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, COOH, NH2, mono- y di-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono-amino, tri-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono-amonio, hetero-ciclo-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, hetero-aril-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono y -(CH2-CH2-O-)n-R8; R2, R3 y R6 se seleccionan cada uno independientemente, en cada presentacion, a partir del grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, hidroxilo, u oxo, o se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, amino, mono- y di-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono-amino, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, hetero-cicloalquil-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, aril-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, o hetero-aril-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, cada uno de los cuales está sustituido con hidroxilo, oxo, halogeno, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, COOH, NH2, mono- y di-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono-amino, tri-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono-amonio, hetero-ciclo-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, hetero-aril-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono y -(CH2-CH2-O-)n-R8; o R2 y R5, tomados en combinacion, forman un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros, el cual está saturado o parcialmente insaturado, y está además sustituido con 0 a 4 residuos, cada uno independientemente seleccionado a partir de R2a; R4 es hidrogeno, oxo o NH, o se selecciona a partir del grupo que consiste en COOH, CONH2, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 8 átomos de carbono, aril-(CR10R11)q, hetero-aril-(CR10R11)q, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono-(CR10R11)q, cada uno de los cuales está sustituido con 0 a 3 residuos R4a; R2a y R4a se seleccionan cada uno independientemente, en cada presentacion, a partir de hidrogeno o a partir del grupo que consiste en alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, amino, mono- y di-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono-amino, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, C(O)-(CH2)zR4b, C(O)N(H)-(CH2)zR4b, o hetero-cicloalquil-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, cada uno de los cuales está sustituido con 0 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados, en cada presentacion, a partir de hidroxilo, oxo, halogeno, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, COOH, NH2, mono- y di-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono-amino, tri-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono-amonio, hetero-ciclo-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, hetero-aril-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, o -(CH2-CH2-O-)n-R8; R4b se selecciona a partir del grupo que consiste en H, OH, NH2, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, mono- y di-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono-amino, heterociclo, cicloalquilo, y -E-R1; R5 se selecciona independientemente, en cada presentacion, a partir del grupo que consiste en H, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, y -(CH2-CH2-O-)-R8, R7 se selecciona a partir del grupo que consiste en H, OH, NH2, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, mono- y di-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono-amino, heterociclo, cicloalquilo, y -E-R1 R7a es OR7b o N(R7b)2; R7b se selecciona independientemente, en cada presentacion, a partir de hidrogeno, o a partir del grupo que consiste en alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, amino, mono- y di-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono-amino, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, hetero-cicloalquil-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, aril-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, o hetero-aril-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, cada uno de los cuales está sustituido con hidroxilo, oxo, halogeno, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, COOH, NH2, mono- y di-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono-amino, tri-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono-amonio, hetero-ciclo-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, hetero-aril-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono y -(CH2-CH2-O-)n-R8; n es un entero de entre 1 y 60,000, o es un promedio de una pluralidad de enteros que tiene un valor de entre 1 y 60,000; R8 se selecciona independientemente, en cada presentacion, a partir del grupo que consiste en H, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono y CH2CO2H; R9 es hidrogeno, o se selecciona a partir del grupo que consiste en alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, cicloalquil-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, hetero-cicloalquil-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, aril-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, hetero-aril-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, cada uno de los cuales está sustituido con 0 a 6 residuos independientemente seleccionados, en cada presentacion, a partir del grupo que consiste en hidroxilo, oxo, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, COOH, NH2, mono- y di-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono-amino, tri-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono-amonio, hetero-ciclo-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono, hetero-aril-alquilo de 0 a 6 átomos de carbono y -(CH2-CH2-O-)n-R8; q es 0, 1, 2, o 3; z es un entero de 0 a 6; R10 está ausente, o es hidrogeno, o alquilo de 1 a 8 átomos de carbono; y R11 es hidrogeno, hidroxilo, OR4a, C(O)R4a, C(O)OR4a, C(O)N(R4a)2, OC(O)N(R4a)2, oxo, amino, NHR4a, N(R4a)2, =NR4a, C(NR4a)N(R4a)2 o N(R4a)C(NR4a)N(R4a)2.