Patent AR-065901-A1 (AR)
Title: Derivados de pirrolipirimidina
Inventor: ALMANSA ROSALES CARMEN
Filed: 2008-03-31
Abstract: Estos compuestos son utiles como inhibidores de la cinasa JAK3. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado por la formula (1) donde Cy1 representa fenilo o un heterociclo aromático de 5 o 6 miembros unido al grupo NH a través de un átomo de C,que pueden estar opcionalmente fusionados a un anillo de 5 o 6 miembros carbocíclico o heterocíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático, donde Cy1 puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S, donde uno o másátomos de C o S del anillo opcional de 5 o 6 miembros fusionado pueden estar oxidados formando grupos CO, SO o SO2, y donde Cy1 puede estar opcionalmente sustituidos por uno o más R1; Cy2 representa un heterociclo monocíclico de 3 a 7 miembros obicíclico de 6 a 11 miembros, donde el anillo que contiene el átomo de N que se une a la pirrolopirimidina es saturado o parcialmente insaturado, donde Cy2 contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S, donde uno o más átomos de C oS pueden estar opcionalmente oxidados formando grupos CO, SO o SO2, y donde Cy2 puede estar opcionalmente sustituido por uno o más R2; cada R1 y R2 representan independientemente C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo, halogeno, -CN, -NO2, -COR3,-CO2R3, -CONR3R3, -COCONR3R3, -OR3, -OCOR4, -OCONR4R4, -OCO2R4, -SR3, -SOR4, -SO2R4, -SO2NR3R3, -SO2NR5COR4, -NR3R3, -NR5COR3, -NR5CONR3R3, -NR5CO2R4, -NR5SO2R4, -C(N-OH)R4 o Cy3, donde los grupos C1-4alquilo, C2-4alquenilo y C2-4alquinilo puedenestar opcionalmente sustituidos por uno o más R6 y Cy3 puede estar opcionalmente sustituido por uno o más R7; R3 representa hidrogeno o R4; R4 representa C1-4alquilo, C2-4alquenilo, C2-4alquinilo o Cy4, donde los grupos C1-4alquilo, C2-4alquenilo yC2-4alquinilo pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más R6 y Cy4 puede estar opcionalmente sustituido por uno o más R8; R5 representa hidrogeno o C1-4alquilo; R6 representa halogeno, -CN, -NO2, -COR9, -CO2R9, -CONR9R9, -OR9, -OCOR10, -OCONR10R10, -OCO2R10, -SR9, -SOR10, -SO2R10, -SO2NR9R9, -SO2NR5COR10, -NR9R9, -NR5COR9, -NR5CONR9R9, -NR5CO2R10, -NR5SO2R10, -C(=N-OH)R10 o Cy4, donde Cy4 puede estar opcioanlmente sustituido por uno o más R8; R7 representa C1.4alquilo que puedeestar opcionalmente sustituido por uno o más R11, o bien R7 representa cualquiera de los significados descritos para R12; R8 representa C1-4alquilo, haloC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alquilo, cianoC1-4alquilo o cualquiera de lossignificados descritos para R12; R9 representa hidrogeno o R10; R10 representa C1-4alquilo, haloC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo, hidroxiC1-4alquilo, cianoC1-4alquilo, Cy5-C1-4alquilo o Cy4, donde Cy4 puede estar opcionalmente sustituido por uno omás R8; R11 representa halogeno, -CN, -NO2, -COR9, -CO2R9, -CONR9R9, -OR9, -OCOR10, -OCONR10R10, -OCOR2R10, -SR9, -SOR10, -SO2R10, -SO2NR9R9, -SO2NR5COR10, -NR9R9, -NR5COR9, -NR5CONR9R9, -NR5CO2R10, -NR5SO2R10, o -C(=N-OH)R10; R12 representahalogeno, -CN, -NO2, -COR13, -CO2R13, -CONR13R13, -OR13, -OCOR14, -OCONR14R14, -OCOR2R14, -SR13, -SOR14, -SO2R14, -SO2NR13R13, -SO2NR5COR14, -NR13R13, -NR5COR13, -NR5CONR13R13, -NR5CO2R14, -NR5SO2R14 o -C(=N-OH)R14; R13 representa hidrogeno o R14;R14 representa C1-4alquilo, haloC1-4alquilo, C1-4alcoxiC1-4alquilo, o hidroxiC1-4alquilo; o bien dos grupos R13 o dos grupos R14 sobre un mismo átomo de N pueden estar unidos completando, junto con el átomo de N, un anillo saturado de 5 a 6 átomos,que puede contener adicionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de entre N, S y O y que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos C1-4alquilo; cada Cy3 y Cy4 representan independientemente un anillo monocíclico de 3 a 7miembros o bicíclico de 6 a 11 miembros que puede ser carbocíclico o heterocíclico en cuyo caso puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de entre N, S y O, donde Cy3 y Cy4 puede ser saturado, parcialmente insaturado o aromático, y puedeestar unido al resto de la molécula a través de cualquier átomo de C o N disponible, y donde uno o más átomos de C o S del anillo pueden estar opcionalmente oxidados formando grupos CO, SO o SO2; Cy5 representa un anillo seleccionado de entre (a)-(c); y R15 representa hidrogeno o C1-4 alquilo; o una sal del mismo.