Patent AR-094990-A1 (AR)
Title: Derivados de amida y su uso para el tratamiento de infección por vih
Inventor: EDA CANALES
IPC: A61K31/4439
Filed: 2014-03-05
Abstract: Composiciones farmacéuticas que comprenden a este compuesto, y su uso terapéutico para tratar una infección viral por Retroviridae que incluye una infección provocada por el virus VIH. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1), en donde A¹ es CH, C-Z³, o nitrógeno; A² es CH o nitrógeno; R¹ es arilo de 6 - 12 miembros, heteroarilo de 5 - 12 miembros, o heterociclo de 3 - 12 miembros, en donde cualquier arilo de 6 - 12 miembros, heteroarilo de 5 - 12 miembros, o heterociclo de 3 - 12 miembros de R¹ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos Z⁴, en donde los grupos Z⁴ son iguales o diferentes; cada R³ᵃ y R³ᵇ es en forma independiente H o alquilo C₁₋₃; Z¹ es arilo de 6 - 12 miembros, heteroarilo de 5 - 14 miembros, o heterociclo de 3 - 14 miembros, en donde cualquier arilo de 6 - 12 miembros, heteroarilo de 5 - 14 miembros, o heterociclo de 3 - 14 miembros de Z¹ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 Z¹ᵃ o Z¹ᵇ, en donde los grupos Z¹ᵃ y Z¹ᵇ son iguales o diferentes; cada Z¹ᵃ es en forma independiente carbociclo C₃₋₇, heteroarilo de 5 - 12 miembros, heterociclo de 3 - 12 miembros, halógeno, -CN, -ORⁿ¹, -OC(O)Rᵖ¹, -OC(O)NRq¹Rʳ¹, -SRⁿ¹, -S(O)Rᵖ¹, -S(O)₂OH, -S(O)₂Rᵖ¹, -S(O)₂NRq¹Rʳ¹, -NRq¹Rʳ¹, -NRⁿ¹CORᵖ¹, -NRⁿ¹CO₂Rᵖ¹, -NRⁿ¹CONRq¹Rʳ¹, -NRⁿ¹S(O)₂Rᵖ¹, -NRⁿ¹S(O)₂ORᵖ¹, -NRⁿ¹S(O)₂NRq¹Rʳ¹, -C(O)Rⁿ¹, -C(O)ORⁿ¹, -C(O)NRq¹Rʳ¹ y -S(O)₂NRⁿ¹CORᵖ¹, en donde cualquier carbociclo C₃₋₇, heteroarilo de 5 - 12 miembros y heterociclo de 3 - 12 miembros de Z¹ᵃ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos Z¹ᶜ o Z¹ᵈ, en donde los grupos Z¹ᶜ y Z¹ᵈ son iguales o diferentes; cada Z¹ᵇ es en forma independiente alquilo C₁₋₈ opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 halógenos, que son iguales o diferentes; cada Z¹ᶜ es en forma independiente halógeno, -CN, -OH, -NH₂, -C(O)NRq²Rʳ² o heteroalquilo C₁₋₈; cada Z¹ᵈ es en forma independiente alquilo C₁₋₈ o haloalquilo C₁₋₈; cada Rⁿ¹ es en forma independiente H, alquilo C₁₋₈, carbociclo C₃₋₇, heterociclo de 3 - 7 miembros, o heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros, en donde cualquier carbociclo C₃₋₇, heterociclo de 3 - 7 miembros, o heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros de Rⁿ¹ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos Z¹ᶜ o Z¹ᵈ, en donde los grupos Z¹ᶜ y Z¹ᵈ son iguales o diferentes, y en donde cualquier alquilo C₁₋₈ de Rⁿ¹ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos Z¹ᶜ, en donde los grupos Z¹ᶜ son iguales o diferentes; cada Rᵖ¹ es en forma independiente alquilo C₁₋₈, carbociclo C₃₋₇, heterociclo de 3 - 7 miembros, o heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros, en donde cualquier carbociclo C₃₋₇, heterociclo de 3 - 7 miembros, o heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros de Rᵖ¹ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos Z¹ᶜ o Z¹ᵈ, en donde los grupos Z¹ᶜ y Z¹ᵈ son iguales o diferentes, y en donde cualquier alquilo C₁₋₈ de Rᵖ¹ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos Z¹ᶜ, en donde los grupos Z¹ᶜ son iguales o diferentes; cada Rq¹ y Rʳ¹ es en forma independiente H, alquilo C₁₋₈, carbociclo C₃₋₇, heterociclo de 3 - 7 miembros, o heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros, en donde cualquier carbociclo C₃₋₇, heterociclo de 3 - 7 miembros, o heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros de Rq¹ o Rʳ¹ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos Z¹ᶜ o Z¹ᵈ, en donde los grupos Z¹ᶜ y Z¹ᵈ son iguales o diferentes, y en donde cualquier alquilo C₁₋₈ de Rq¹ o Rʳ¹ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos Z¹ᶜ, en donde los grupos Z¹ᶜ son iguales o diferentes, o Rq¹ y Rʳ¹ junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclo de 5, 6, ó 7 miembros, en donde el heterociclo de 5, 6, o 7 miembros está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos Z¹ᶜ o Z¹ᵈ, en donde los grupos Z¹ᶜ y Z¹ᵈ son iguales o diferentes; cada Rq² y Rʳ² es en forma independiente H, alquilo C₁₋₈, carbociclo C₃₋₇, o Rq² y Rʳ² junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclo de 5, 6, ó 7 miembros; Z² es alquenilo C₂₋₈, alquinilo C₂₋₈, arilo de 6 - 12 miembros, heteroarilo de 5 - 12 miembros unido a C, heterociclo de 3 - 12 miembros unido a C, -C(O)Rⁿ³, o -C(O)NRq³Rʳ³, en donde cualquier arilo de 6 - 12 miembros, heteroarilo de 5 - 12 miembros unido a C, o heterociclo de 3 - 12 miembros unido a C de Z² está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos Z²ᵇ o Z²ᶜ, en donde los grupos Z²ᵇ y Z²ᶜ son iguales o diferentes, y en donde cualquier alquenilo C₂₋₈ o alquinilo C₂₋₈ de Z² está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4, ó 5 grupos Z²ᶜ, en donde los grupos Z²ᶜ son iguales o diferentes; cada Rⁿ³ es en forma independiente H o alquilo C₁₋₄; cada Rq³ y Rʳ³ es en forma independiente H o alquilo C₁₋₄; cada Z²ᵇ es en forma independiente oxo, alquilo C₁₋₄, heteroalquilo C₁₋₄ o haloalquilo C₁₋₄; cada Z²ᶜ es en forma independiente oxo, halógeno, -CN, -ORⁿ⁴, -OC(O)Rᵖ⁴, -OC(O)NRq⁴Rʳ⁴, -SRⁿ⁴, -S(O)Rᵖ⁴, -S(O)₂OH, -S(O)₂Rᵖ⁴, -S(O)₂NRq⁴Rʳ⁴, -NRq⁴Rʳ⁴, -NRⁿ⁴CORᵖ⁴, -NRⁿ⁴CO₂Rᵖ⁴, -NRⁿ⁴CONRq⁴Rᵖ⁴, -NRⁿ⁴S(O)₂Rᵖ⁴, -NRⁿ⁴S(O)₂ORᵖ⁴, -NRⁿ⁴S(O)₂NRq⁴Rʳ⁴, -NO₂, -C(O)Rⁿ⁴, -C(O)ORⁿ⁴, o -C(O)NRq⁴Rʳ⁴; cada Rⁿ⁴ es en forma independiente H, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, o heteroalquilo C₁₋₄; cada Rᵖ⁴ es en forma independiente alquilo C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₄, o heteroalquilo C₁₋₄; cada Rq⁴ y Rʳ⁴ es en forma independiente H, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, o heteroalquilo C₁₋₄; cada Z³ es en forma independiente a heteroalquilo C₁₋₄; cada Z⁴ es en forma independiente oxo, alquilo C₁₋₈, carbociclo C₃₋₇, halógeno, -CN, -ORⁿ⁵, -NRq⁵Rʳ⁵, -NRⁿ⁵CORᵖ⁵, -NRⁿ⁵CO₂Rᵖ⁵, -C(O)Rⁿ⁵, -C(O)ORⁿ⁵, o -C(O)NRq⁵Rʳ⁵, en donde cualquier carbociclo C₃₋₇ o alquilo C₁₋₈ de Z⁴ está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos Z⁴ᵃ, en donde los grupos son iguales o diferentes; cada Z⁴ᵃ es en forma independiente halógeno, -CN, o -ORⁿ⁶; cada Rⁿ⁵, Rᵖ⁵, Rq⁵, Rʳ⁵ y Rⁿ⁶ es en forma independiente H o alquilo C₁₋₄; cada Z⁵ es en forma independiente halógeno, que pueden ser iguales o diferentes; y n es 0, 1, 2, ó 3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.