Patent ES-2597834-T3 (ES)
Title: Antagonistas selectivos del receptor H4 de la histamina para el tratamiento de trastornos vestibulares
Inventor: DESMADRYL GILLES
IPC: A61P27/16
Filed: 2009-12-23
Granted: 2017-01-23
Abstract: Un antagonista selectivo del receptor H4 de histamina para uso en el tratamiento y/o la prevención de al menos un síntoma de trastornos vestibulares, en donde el antagonista selectivo del receptor H4 de histamina: - tiene una relación KiH3:KiH4 por encima de 10:1, y - se selecciona del grupo que consiste en: * 1-[(5-cloro-1H-bencimidazol-2-il)carbonil]-4-metilpiperazina, * 1-[(5-cloro-1H-indol-2-il)carbonil]-4-metilpiperazina, * 4-((3R)-3-Aminopirrolidin-1-il)-6,7-dihidro-5H-benzo[6,7]ciclohepta[1,2-d]pirimidin-2-ilamina, * cis-4-(Piperazin-1-il)-5,6,7a,8,9,10,11,11a-octahidrobenzofuro[2,3-h]quinazolin-2-amina, * 2-Isobutil-6-(3-(metilamino)azetidin-1-il)pirimidin-4-amina, * 2-Isobutil-6-((3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il)pirimidin-4-amina, * 2-Ciclohexilmetil-6-((3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il)pirimidin-4-amina, * 2-(4-Fluorobencil)-6-(3-(metilamino)azetidin-1-il)pirimidin-4-amina, * 2-Ciclopropil-6-(3-(metilamino)azetidin-1-il)pirimidin-4-amina, * 2-tert-Butil-6-(3-(metilamino)azetidin-1-il)pirimidin-4-amina, * 2-Isopropil-6-(3-(metilamino)azetidin-1-il)pirimidin-4-amina, * 2-(Ciclopropilmetil)-6-(3-(metilamino)azetidin-1-il)pirimidin-4-amina, * 6-(3-(Metilamino)azetidin-1-il)-2-(fenoximetil)pirimidin-4-amina, * 2-Ciclopropil-6-((3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il)pirimidin-4-amina, * 2-tert-Butil-6-((3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il)pirimidin-4-amina, * 2-Isopropil-6-((3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il)pirimidin-4-amina, * 6-((3R)-3-(Metilamino)pirrolidin-1-il)-2-(fenoximetil)pirimidin-4-amina, * 6-(3-Aminoazetidin-1-il)-2-isobutilpirimidin-4-amina, * 2-Isobutil-6-(3-metil-3-(metilamino)azetidin-1-il)pirimidin-4-amina, * 6-((3R)-3-aminopirrolidin-1-il)-2-isobutilpirimidin-4-amina, * 2-Ciclobutil-6-(3-(metilamino)azetidin-1-il)pirimidin-4-amina, * 2-Ciclobutil-6-((3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il)pirimidin-4-amina, * 2-Ciclopentil-6-(3-(metilamino)azetidin-1-il)pirimidin-4-amina, * 2-Ciclopentil-6-((3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il)pirimidin-4-amina, * 2-(2,2-Dimetilpropil)-6-(3-(metilamino)azetidin-1-il)pirimidin-4-amina, * 2-(2,2-Dimetilpropil)-6-((3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il)pirimidin-4-amina, * 2-(2-Ciclopentiletil)-6-((3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il)pirimidin-4-amina, * 2-Ciclohexilmetil-6-(3-(metilamino)azetidin-1-il)pirimidin-4-amina, * 2-Ciclopropilmetil-6-((3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il)pirimidin-4-amina, * 2-Ciclohexil-6-(3-(metilamino)azetidin-1-il)pirimidin-4-amina, * 2-Ciclohexil-6-((3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il)pirimidin-4-amina, * 2-(4-Fluorobencil)-6-((3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il)pirimidin-4-amina, * N4-(Ciclopropilmetil)-6-[(3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina, * N4-(Ciclopropilmetil)-6-[(3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina tartrato, * N4-Isobutil-6-[(3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina, * N4-(2,2-Dimetilpropil)-6-[(3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina * N-Isobutil-6-[(3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il]pirimidin-4-amina, * N-(Ciclopropilmetil)-6-[(3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il]pirimidin-4-amina, * N4-(2,2-Dimetilpropil)-6-[(4aR*,7aR*)-octahidro-6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il]pirimidina-2,4-diamina, * N4-Ciclopropil-6-[(4aR*,7aR*)-octahidro-6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il]pirimidina-2,4-diamina, * N4-Ciclobutil-6-[(4aR*,7aR*)-octahidro-6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il]pirimidina-2,4-diamina, * N4-(2,2-Dimetilpropil)-6-[3-(metilamino)azetidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina, * 6-(3-Metilamino-azetidin-1-il)-N4-(3,3,3-trifluoro-propil)-pirimidina-2,4-diamina, * N4-Ciclopropilmetil-6-(3-metilamino-azetidin-1-il)-pirimidina-2,4-diamina, * N4-(3,3-Dimetil-butil)-6-(3-metilamino-azetidin-1-il)-pirimidina-2,4-diamina, * N4-(3-Fluoro-bencil)-6-(3-metilamino-azetidin-1-il)-pirimidina-2,4-diamina, * N4-Ciclopentilmetil-6-(3-metilamino-azetidin-1-il)-pirimidina-2,4-diamina, * N4-Isobutil-6-[3-(metilamino)azetidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina, * 6-[3-(Metilamino)azetidin-1-il]-N4-propil-pirimidina-2,4-diamina, * N4-(2-Metoxibencil)-6-[3-(metilamino)azetidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina, * N4-(2,2-Dimetilpropil)-6-[(3R)-3-metilpiperazin-1-il]pirimidina-2,4-diamina, * N4-Etil-6-(4-metilpiperazin-1-il)pirimidina-2,4-diamina, * N4-(Ciclopropilmetil)-6-(4-metilpiperazin-1-il)pirimidina-2,4-diamina, * 6-[3-(Metilamino)azetidin-1-il]-N4-(2-metilbutil)pirimidina-2,4-diamina, * N4-(2,5-Difluorobencil)-6-[3-(metilamino)azetidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina, * N4-(2,3-Difluorobencil)-6-[3-(metilamino)azetidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina, * N4-Butil-6-[3-(metilamino)azetidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina, * 6-[(3R)-3-(Metilamino)pirrolidin-l-il]-N4-(2-metilciclopropil)pirimidina-2,4-diamina, * N4-Isobutil-6-(4-metil-1,4-diazepan-1-il)pirimidina-2,4-diamina, * N4-(Ciclopropilmetil)-6-(3-pirrolidin-1-il-azetidin-1-il)pirimidina-2,4-diamina, * N4-Biciclo[1.1.1]pent-1-il-6-[(3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina, * 6-[3-Metil-3-(metilamino)azetidin-1-il]-N4-propilpirimidina-2,4-diamina, * N4-(2,2-Dimetilpropil)-6-(hexahidropirrolo[1,2-a]pirazin-2(1H)-il)pirimidina-2,4-diamina, * N4-(2,2-Dimetilpropil)-6-(3-pirrolidin-1-il-azetidin-1-il)pirimidina-2,4-diamina, * N4-(2,2-Dimetilpropil)-6-[3-(isopropilamino)azetidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina, * N4-(tert-Butil)-6-[(3R)-3-(metilamino)pymolidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina, * 6-[(3R)-3-(Metilamino)pirrolidin-1-il]-N4-(1-metilciclopropil)pirimidina-2,4-diamina, * N4-(tert-Butil)-6-[(4aS*,7aS*)-octahidro-6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il]pirimidina-2,4-diamina, * N4-(2,2-Dimetilpropil)-6-piperazin-1-ilpirimidina-2,4-diamina, * N4-(2,2-Dimetilpropil)-6-[3-(metilamino)azetidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina clorhidrato, * N4-(2,2-Dimetilpropil)-6-[(3aR*,7aS*)-octahidro-5H-pirrolo[3,2-c]piridin-5-il]pirimidina-2,4-diamina, * 6-Piperazin-1-il-N410 -propilpirimidina-2,4-diamina, * N4-(Ciclopropilmetil)-6-[4aR,7aR]-octahidro-6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il]pirimidina-2,4-diamina, * N4-(2,2-Dimetilpropil)-6-[(4aS,7aS)-octahidro-6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il]pirimidina-2,4-diamina, * N4-(Ciclopropilmetil)-6-[(3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina, * N4-isopropil-6-[(4aS,7aS)-octahidro-6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il]pirimidina-2,4-diamina, * 4-[3-(Metilamino)azetidin-1-il]-6-(4-metilpiperidin-1-il)pirimidin-2-amina, * N4-(Ciclopentilmetil)-6-[(3R)-3-(metilamino)pirrolidin-1-il]pirimidina-2,4-diamina, * N4-Ciclobutil-6-[(4aS,7aS)-octahidro-6H-pirrolo[3,4-b]piridin-6-il]pirimidina-2,4-diamina, * 6-[(3R)-3-(Metilamino)pirrolidin-1-il]-N4-propilpirimidina-2,4-diamina, y * N4-Etil-6-(4-metil-1,4-diazepan-1-il)pirimidina-2,4-diamina.