Patent AR-059674-A1 (AR)
Title: Derivados de indol y pirazol, procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas.
Filed: 2007-02-28
Abstract: Los compuestos de formula (1) que usan en el tratamiento de enfermedades y/o afecciones relacionadas con la proliferacion celular, tales como cáncer, inflamacion, artritis, angiogénesis o similares. También se revelan composiciones farmacéuticas que comprenden compuestos de la presente y métodos para tratar las afecciones antes mencionadas usando dichos compuestos. Procesos de obtencion de los mismos. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, donde Q1 y Q2 son independientemente N o CRQ, donde cada RQ es independientemente hidrogeno, halogeno, ciano, -C(O)OH, -C(O)-O(alquilo C1-6), -N(RCN)2, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo o heteroarilo, donde cada grupo alquilo, cicloalquilo, arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1-4 grupos que son independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halogeno, hidroxi, amino, mono- o di-alquilamino C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 o carboxamida; RN es -H, - alquilo C1-6-, -haloalquilo C1-6 o -C(O)Z, donde Z es -alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, -arilo, -OR', donde R' es -alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo o heteroarilo; R1 y R2 son independientemente H o alquilo C1- 6; R7 es O, S, NH, N-OH, N-NH2, N-NHR22, N-NH-(alquilo C1-6), o N-O-R'; R8 es -P(O)(ORp)2, -S(O)2ORs o -T-V-NH2, donde cada Rp es independientemente -H o -alquilo C1-10; Rs -H, -alquilo C1-10, -haloalquilo C1-10 o arilo, donde el alquilo o arilo está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos cada uno de los cuales es independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halogeno, hidroxi, amino, mono- o di-alquilamino C1-6, nitro, haloalquilo C1-6, carboxi o carboxamida; T es -C(O)-, -C(O)O- , -C(O)N(RN)-, -S(O)- o -S(O)2 y V es V1 o V1-L-V2, donde V1 y V2 son independientemente -alquilo C2-10-, -cicloalquilo C3-7-, -arilo- o -heteroarilo-; L es -O-, -C(O)-, -OC(O), -C(O)O-, -N(RN)C(O)-, -C(O)N(RN)-, - OC(O)N(RN)-, -N(RN)C(O)O- o - N(RN)C(O)N(RN)-; donde V1 y V2 en forma independiente están opcionalmente sustituidos con al menos un grupo que es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halogeno, hidroxi, amino, mono- o di-alquilamino C1-6, nitro, haloalquilo C1-6, carboxi o carboxamida, siempre que si V1, esta sustituido con amino, el grupo amino es al menos beta- a T; X1 representa N o CRx, donde Rx es -H o alquilo C1-6, X2 es C o N; X4 es O, S, NH, N-OH, N-NH2, N-NHarilo, N-NH-(alquilo C1-6) o N-O-R'; Y es hidrogeno, halogeno, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-10, acilo C1-6, arilo o heteroarilo, donde cada grupo alquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con arilo o heteroarilo, donde los grupos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1-4 grupos que son independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halogeno, hidroxi, amino, mono- o di-alquilamino C1-6, nitro, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 o carboxamida; cada uno de los grupos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1-4 grupos que son independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halogeno, hidroxi, amino, mono- o di-alquilamino C1-6, nitro, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 o carboxamida; y n es 0, 1, 2, 3 o 4, con la condicion de que cuando (i) X2 es C, entonces R5 y R6 son independientemente H o alquilo C1-6, o R5 y R6, junto con el carbono al cual están unidos, forman un anillo de 5-8 miembros; y (ii) X2 es N, entonces R6 está ausente y R5 es H o alquilo C1-6.