Patent AR-064151-A1 (AR)
Title: Derivados de quinolina antibacterianos, composiciones farmaceuticas que los contienen y metodo de preparacion.
Filed: 2007-12-05
Abstract: Los compuestos reivindicados son utiles para el tratamiento de una infeccion bacteriana. También se reivindica una composicion que comprende un vehículo aceptable para uso farmacéutico y, como ingrediente activo, una cantidad terapéuticamente efectiva de los compuestos reivindicados, el uso de los compuestos o composiciones reivindicadas para la elaboracion de un medicamento para el tratamiento de una infeccion bacteriana y un proceso para la preparacion de los compuestos reivindicados. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1a) o (1b); q es un entero igual a cero, 1, 2, 3 o 4; p es un entero igual a 1, 2, 3 o 4; R1 es alquenilo, alquinilo, -C=N-OR11, amino, mono o di(alquil)amino, aminoalquilo, mono o di(alquil)aminoalquilo, alquilcarbonilaminoalquilo, aminocarbonilo, mono o di(alquil)aminocarbonilo, arilalquilo, arilcarbonilo, R5aR4aNalquilo, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)-; R2 es hidrogeno, alquiloxi, arilo, ariloxi, hidroxi, mercapto, alquiloxialquiloxi, alquiltio, mono o di(alquil)amino, pirrolidino o un radical de la formula (2) en la cual Y es CH2, O, S, NH o N-alquilo; R3 es alquilo, arilalquilo, aril-O-alquilo, aril-alquil-O-alquilo, arilo, Het, Het-alquilo, Het-O-alquilo, Het-alquil-O-alquilo o un radical de la formula (3); cada uno de R4 y R5 representa independientemente hidrogeno; alquilo o bencilo; o R4 y R5 junto con el N al cual están unidos e incluyéndolo, pueden formar un radical seleccionado del grupo que consiste en pirrolidinilo, 2- pirrolinilo, 3-pirrolinilo, pirrolilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, 2-imidazolinilo, 2-pirazolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, piperidinilo, piridinilo, piperazinilo, imidazolidinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, morfolinilo y tiomorfolinilo, donde cada radical está optativamente sustituido con alquilo, halo, haloalquilo, hidroxi, alquiloxi, amino, mono- o dialquilamino, alquiltio, alquiloxialquilo, alquiltioalquilo y pirimidinilo; R4a y R5a junto con el nitrogeno al cual están unidos forman un radical seleccionado del grupo que consiste en pirrolidino, piperidino, piperazino, morfolino, 4-tiomorfolino, 2,3-dihidroisoindol-1-ilo, tiazolidin-3-ilo, 1,2,3,6- tetrahidropiridilo, hexahidro-1H-azepinilo, hexahidro-1H-1,4-diazepinilo, hexahidro-1,4-oxazepinilo, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-2-ilo, pirrolinilo, pirrolilo, imidazolidinilo, pirazolidinilo, 2-imidazolinilo, 2-pirazolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo y triazinilo, donde cada uno de estos radicales está optativamente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes, donde cada sustituyente es independientemente seleccionado entre alquilo, haloalquilo, halo, arilalquilo, hidroxi, alquiloxi, amino, mono- o dialquilamino, alquiltio, alquiltioalquilo, arilo, piridilo o pirimidinilo; R6 es arilo1 o Het; R7 es hidrogeno, halo, alquilo, arilo o Het; R8 es hidrogeno o alquilo; R9 es oxo; o R8 y R9 juntos, forman el radical -CH=CH-N=; R11 es hidrogeno o alquilo; arilo es un homociclo seleccionado entre fenilo, naftilo, acenaftilo o tetrahidronaftilo, cada uno de los cuales está optativamente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, donde cada sustituyente es independientemente seleccionado entre hidroxi, halo, ciano, nitro, amino, mono- o dialquilamino, alquilo, haloalquilo, alquiloxi, haloalquiloxi, carboxilo, alquiloxicarbonilo, aminocarbonilo, morfolinilo o mono- o dialquilaminocarbonilo; arilo1 es un homociclo seleccionado de fenilo, naftilo, acenaftilo o tetrahidronaftilo, cada uno de los cuales está optativamente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, donde cada sustituyente es independientemente seleccionado entre hidroxi, halo, ciano, nitro, amino, mono- o dialquilamino, alquilo, haloalquilo, alquiloxi, alquiltio, haloalquiloxi, carboxilo, alquiloxicarbonilo, aminocarbonilo, morfolinilo, Het o mono- o dialquilaminocarbonilo; Het es un heterociclo monocíclico seleccionado entre N-fenoxipiperidiniIo, piperidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, furanilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo; o un heterociclo bicíclico seleccionado entre quinolinilo, quinoxalinilo, indolilo, benzimidazolilo, benzoxazolilo, benzisoxazolilo, benzotiazolilo, bencisotiazolilo, benzofuranilo, benzotienilo, 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioxinilo o benzo[1,3]dioxolilo; donde cada heterociclo monocíclico y bicíclico está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente seleccionado entre halo, hidroxi, alquilo o alquiloxi; un N-oxido del mismo, una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo o un solvato del mismo.