Patent AR-071523-A1 (AR)
Title: Compuestos biciclicos fusionados, un proceso para su preparacion, el compuesto para ser utilizado como medicamento en el tratamiento y profilaxis de enfermedades, una composicion farmaceutica y un conjunto que comprende paquetes separados del compuesto y de un ingrediente activo del medicamento
Filed: 2009-04-29
Abstract: Estos compuestos son utiles para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, infecciones bacterianas, asma, insuficiencia de organos, cáncer, problemas de transplante de organos, e injertos. Reivindicacion 1: Un compuesto de acuerdo con la formula (1) donde :::: denota un enlace unico o un doble enlace U denota CRc, CH, o S; V denota C o N; W denota N o CR1; Ra denota perfluoralquilo, A, NH-A, -NH-(CH2)p-A, Het-alquilo, o si X denota un enlace, también CO-Het, CO-N(H)2-m(A)m, COOA, CO, CS, o si X denota CO, SO, CS, también H, o si V denota C o si U denota S, también Ar o Het. Rb denota Ar, Het2, Rc denota H, alquilo, Ar, Het; Ar denota un anillo monocíclico o bicíclico, aromático carbocíclico que posee 6 a 14 átomos de carbono, que se encuentra no sustituido o monosustituido, disustituido o trisustituido por, Hal, CF3, OCF3, NO2, CN, perfluoroalquil, A, OH, NH2, COH, CONH2, NHCOA, -NHSO2A, -NHSO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqCOA, N(H)1-qASO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqCON(H)2-m(A)m, COOA, -SO2A, -SO2N(H)2-m(A)m, -SO2Het, o SO2Het2 o Ar denota el grupo (2); X denota CO, SO, CS o un enlace, Het denota un anillo heterocíclico, monocíclico o bicíclico, saturado, insaturado o aromático que posee 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que se encuentra no sustituido o monosustituido, disustituido o trisustituido por alquilo, que posee 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que posee 1 a 8 átomos de carbono, Hal, CF3, OCF3, NO2, CN, perfluoralquilo, A, OA, OH, amino, CONH2, -NHCOA, -NHSO2-N(H)2-m(A)m, COOA, -SO2A, -SO2N(H)2-m(A)m, -SO2Het, o SO2Het2. Het2 denota anillo monocíclico saturado, insaturado o aromático heterocíclico que posee 1 átomo de N, O o S, que se encuentra no sustituido, monosustituido, disustituido o trisustituido por alquilo, que posee 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi que posee 1 a 8 átomos de carbono, Hal, CF3, OCFJ, NO2, CN, perfluoroalquil, OA, CH, CONH2, -NHCOA, -NHSO2-N(H)2-m(A)m, COOA, SO2N(H)2-m(A)m, -SO2Het, SO2J, en donde denota un grupo alquilo que posee 1 a 6 átomos de carbono, o Het2 denota uno de los siguientes grupos: (3), m denota 0, 1 o 2; p denota 0,1,2,3,4; q denota 0 o 1, A es un alquilo ramificado o lineal que posee 1 a 12 átomos de C, donde uno o más, preferentemente 1 a 7 átomos de H se pueden reemplazar con Hal, Ar, Het, OR6, CN, CONR'R'' COOR6 o NR'R'' y donde uno o más, con preferencia 1 a 7 grupos CH2 no adyacentes se pueden reemplazar por O, NR6 o S yo por grupos -CH=CH- o -C:::C-, o denota cicloalquilo o cicloalquilalquileno que posee 3-7 átomos de C de anillo; R1, R2, R3 son cada uno de manera independiente H, Hal, CF3, alquilo; o Ar, R', R'' denotan cada uno de manera independiente H, Ar, Het, o A. R6 es H, un alquilo o hidroxialquilo ramificado o lineal que posee 1 a 12 átomos de C y sus derivados, solvatos, tautomeros, sales y estereoisomeros farmacéuticamente aceptables, con inclusion de sus mezclas en todas las relaciones.