Patent ES-2366114-T3 (ES)
Title: Derivados de 3,4-dihalobencilpiperidina y su uso médico.
Inventor: KIUCHI MASATOSHI
IPC: A61K31/454
Filed: 2002-04-26
Granted: 2011-10-17
Abstract: Un compuesto de bencilpiperidina opcionalmente N-oxidado representado por la fórmula (1): en la que R 1 y R 2 son iguales o diferentes y cada uno es halógeno, n es un número entero de 1 a 5, X es un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o SO, Z es un enlace o heteroarilo, en el que dicho heteroarilo es un heterociclo aromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1 ó 2 tipos de 1 a 3 hetero átomos seleccionados de átomo de nitrógeno, átomo de azufre y átomo de oxígeno, o un heterociclo aromático en el que el heterociclo aromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1 ó 2 tipos de 1 ó 2 hetero átomos seleccionados de átomo de nitrógeno, átomo de azufre y átomo de oxígeno está condensado con un anillo de benceno, Y 1 es un enlace; una cadena alquileno que tiene 1 a 4 átomos de carbono; -CO-; -Q-(CH2)m- o -(CH2)m-Q-, en las que Q es -NH-, -NR 3 - en la que R 3 es alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, SO o SO2, m es un número entero de 0 a 4, A es arilo que tiene 6 a 10 átomos de carbono o heterociclo aromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1 ó 2 tipos de 1 a 3 hetero átomos seleccionados de átomo de nitrógeno, átomo de azufre y átomo de oxígeno, o un heterociclo aromático en el que el heterociclo aromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1 ó 2 tipos de 1 ó 2 hetero átomos seleccionados de átomo de nitrógeno, átomo de azufre y átomo de oxígeno está condensado con un anillo de benceno, W es arilo que tiene 6 a 10 átomos de carbono, heteroarilo o tiazolina, en el que dicho heteroarilo es un heterociclo aromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1 ó 2 tipos de 1 a 3 hetero átomos seleccionados de átomo de nitrógeno, átomo de azufre y átomo de oxígeno, o un heterociclo aromático en el que el heterociclo aromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1 ó 2 tipos de 1 ó 2 hetero átomos seleccionados de átomo de nitrógeno, átomo de azufre y átomo de oxígeno está condensado con un anillo de benceno, Y 2 es amino; alquilamino que tiene 1 a 6 átomos de carbono; arilamino que tiene 6 a 12 átomos de carbono; (arilalquil)amino que tiene 7 a 11 átomos de carbono; (heteroarilalquil)amino que tiene 2 a 10 átomos de carbono; acilamino que tiene 1 a 20 átomos de carbono; acilaminoalquilo que tiene 2 a 12 átomos de carbono; alcoxicarbonilamino que tiene 2 a 10 átomos de carbono; carboximetilamino; aminoalquilamino que tiene 2 a 6 átomos de carbono; -NR 4 CONR 5 R 6 , en la que R 4 , R 5 y R 6 pueden ser iguales o diferentes y cada uno es hidrógeno o alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono; sulfonilamino; -CONR 7 R 8 , en la que R 7 y R 8 pueden ser iguales o diferentes y cada uno es hidrógeno, alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, arilo que tiene 6 a 10 átomos de carbono o arilalquilo que tiene 7 a 13 átomos de carbono, con tal de que no representen hidrógeno al mismo tiempo; aminoalquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono; alquilaminoalquilo que tiene 2 a 14 átomos de carbono; arilaminoalquilo que tiene 7 a 13 átomos de carbono; (arilalquil)aminoalquilo que tiene 8 a 14 átomos de carbono; (heteroarilalquil)aminoalquilo que tiene 3 a 11 átomos de carbono; amino cíclico que contiene 1 a 3 átomos de nitrógeno y 3 a 7 átomos de carbono; hidrazino; guanidino; amidino; hidroxiamidino; alcoxiamidino que tiene 2 a 10 átomos de carbono; aminometilenamino, iminometilamino; imino; o -SR 16 en la que R 16 es alquilo que tiene 1 a 8 átomos de carbono, con tal de que el arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cadena alquileno, alquilamino, arilamino, (arilalquil)amino, acilamino, acilaminoalquilo, alcoxicarbonilamino, carboximetilamino, aminoalquilamino, sulfonilamino, -CONR 7 R 8 , aminoalquilo, alquilaminoalquilo, arilaminoalquilo, (arilalquil)aminoalquilo, amino cíclico, hidrazino, guanidino, amidino, aminometilenamino, iminometilamino e imino anteriormente mencionados tengan opcionalmente sustituyentes, y dichos sustituyentes se seleccionan de halógeno, haloalquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi que tiene 1 a 8 átomos de carbono, arilo que tiene 6 a 10 átomos de carbono, hidroxi, mercapto, carboxi, nitro, amino o alquilamino que tiene 1 a 8 átomos de carbono; y el átomo de nitrógeno en amida, carbamato o sulfonamida contenidos en el acilamino, acilaminoalquilo, alcoxicarbonilamino y sulfonilamino anteriormente mencionados puede estar sustituido con alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.