Patent AR-076038-A1 (AR)
Title: Derivados de esteroide [3,2-c]pirazol con actividad glucocorticoide"
Inventor: BURKAMP FRANK
Filed: 2010-03-31
Abstract: Resumen: Compuestos de formula (1), unproceso para su preparacion, las composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en terapia para asma, rinitis alérgica y enfermedad obstructiva cronica. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) caracterizado porque cada X1, X2, X3, X4 y' X5 independientemente representa CH o un átomo de nitrogeno, siempre que no más de dos de X1. X2, X3, X4 y X5 representen de forma simultánea un átomo de nitrogeno; cada n y p independientemente representa 0 o 1; R1 representa un átomo halogeno o un grupo metilo o metoxi; R2 representa un átomo halogeno, -C(O)OCH3, -C(O)-S-CH2-CN, -C(O)-S-CH3, -C(O)-heterociclilo. -SO2CH3. un grupo C2-6 alquenilo o un grupo metilo opcionalmente sustituido por halogeno, hidroxilo, metoxi, -OCH2CH-CH2 o NR7R8; R3a representa un átomo de hidrogeno o un grupo metilo y R3b representa un átomo de hidrogeno o fluor; R4 representa -C(O)-S-C(O)N(CH3)2, -C(O)CH2Cl. -C(O)-Y-CH(R11)-R9 o -C(O)-CH(R11)-Y-R9; R5 representa -OCH2SCH3, -O-C(O)-R10, -O-C(O)-NH-R10, -O-C(O)-O-R10 u -O-C(O)-S-R10; R6 representa un átomo de hidrogeno o halogeno o un grupo hidroxilo o metilo; cada R7 y R8 representa independientemente un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-3 o hidroxialquiloC1-3, o R7 y R8 junto con el átomo de nitrogeno al cual están enlazados forman un anillo heterociclico de 3 a 8 miembros saturado o parcialmente saturado que contiene opcionalmente otro heterogrupo en el anillo seleccionado entre nitrogeno. S(O)m, y oxígeno, estando el anillo heterocíclico opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre hidroxilo, alquilo C1-3 y hidroxialquilo C1-3; m es 0. 1 o 2; Y representa un átomo de oxígeno o azufre o un grupo >NH; R9 representa hidrogeno, halogeno, ciano, -S-CN, -C(O)N(R12)2, alcoxicarbonilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6 (opcionalmente sustituido por OC(O)CH3, alquilcarboniloxi C1-6, alcoxiC1-6, alquiltio C1-6, -C(O)-S-alquilo C1-6, -C(=CH2)-O-CH2OCH3, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o cicloalquilo C3-7, estando los cuatro ultimos grupos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halogeno, hidroxilo, ciano, hidroximetilo, alcoxi C1-4 y alquilcarboniloxi C1-4; R10 representa alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido por halogeno, alcoxi C1-4, alquilcarboniloxi C1-4 o cicloalquilo C3-7) o un sistema de anillos hetero- o carbocíclico de 3 a 10 miembros saturado o insaturado que puede estar opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado entre halogeno, carboxilo, hidroxilo, oxo, nitro, ciano, mercapto, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alquilcarboniloxi C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, amino. carboxamido. monoalquilamino C1-6, dialquilamino C1-6 y fenilo; R11 representa un átomo de hidrogeno o un grupo metilo; y cada R12 representa independientemente un átomo de hidrogeno o un grupo metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable de este.