Patent ES-2301864-T3 (ES)
Title: Derivados cationicos de la porfirina como agentes antibacterianos.
Inventor: BRUNDISH DEREK
IPC: A61P31/12
Filed: 2003-12-23
Granted: 2008-07-01
Abstract: Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) en el cual: X1, X2, X3 y X4 representan de forma independiente un átomo de hidrógeno, un resto lipofílico, un grupo fenilo, un grupo inferior alquilo, alcarilo o aralquilo, o un grupo catiónico con la fórmula siguiente: - L - R1 - N + (R2)(R3)R4 en el cual: L está ausente o es un resto lipofílico seleccionado de un grupo consistente en fenoxi, fenileno, sulfonilamido, aminosulfonilo, sulfonilimino, fenilsulfonilamido, fenilaminosulfonilo, urea, uretano y restos de enlace de carbamato; R1 representa un alquileno inferior, un alquenileno inferior o un alquinileno inferior, el cual es opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo inferior, alquileno inferior (opcionalmente interrumpido con oxígeno), flúor, OR5, C(O)R6, C(O)OR7, C(O)NR8R9, NR10R11 y N + R12R13R14; y R2, R3 y R4 representan independientemente H, arilo, alquilo inferior, alquenilos inferior o alquinilo inferior, de los cuales los últimos tres son opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo inferior, alquileno inferior (opcionalmente interrumpido con oxígeno), arilo, OR5, C(O)R6, C(O)OR7, C(O)NR8R9, NR10R11 y N + R12R13R14. R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13 y R14 representan independientemente H o un alquilo inferior y en el cual: el resto lipofílico es un grupo alquilo saturado de cadena lineal de fórmula -(CH2)pCH3 donde ¿p¿ es un entero entre 1 y 22; los grupos alquilos inferiores son seleccionados independientemente de un grupo consistente en grupos C1-C20 alquilos, lineales o ramificados, cíclicos o acíclicos, los cuales pueden ser interrumpidos con oxígeno; los grupos alquilenos inferiores son seleccionados independientemente del grupo consistente en grupos C1-C20 alquilenos, lineales o ramificados, cíclicos o acíclicos, los cuales pueden ser interrumpidos con oxígeno; los grupos alquenilos inferiores son independientemente seleccionados del grupo consistente en grupos C2-C20 alquenilos, lineales o ramificados, cíclicos o acíclicos, los cuales pueden ser interrumpidos con oxígeno; los grupos alquenilenos inferiores son independientemente seleccionados del grupo consistente en grupos C2-C20 alquenileno, lineales o ramificados, cíclicos o acíclicos, los cuales pueden ser interrumpidos con oxígeno; los grupos alquinilos inferiores son independientemente seleccionados del grupo consistente en grupos C2-C20 alquinilo, lineales o ramificados, cíclicos o acíclicos, los cuales pueden ser interrumpidos con oxígeno; los grupos alquinilenos inferiores son independientemente seleccionados del grupo consistente en grupos C2-C20 alquinilenos, lineales o ramificados, cíclicos o acíclicos, los cuales pueden ser interrumpidos con oxígeno; los grupos arilos son independientemente seleccionados del grupo consistente en grupos aromáticos carbocíclicos de seis a diez miembros, los cuales son opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados de flúor, ciano, nitro, alquilo inferior (según se define anteriormente; es decir, alcarilo), OR5, C(O)R6, C(O)OR7, C(O)NR8R9 y NR10R11; y los grupos aralquilos son seleccionados independientemente del grupo consistente en grupos arilos (según se define anteriormente) enlazados al anillo de porfirina a través de un grupo alquilo inferior (según se define anteriormente) siempre que al menos uno de X1, X2, X3 y X4 sea un grupo catiónico según se define anteriormente, compensado con un anión de compensación, y al menos uno de X1, X2, X3 y X4 sea un átomo de hidrógeno.