Patent AR-079565-A1 (AR)
Title: Purinas sustituidas con morfolino en puente
Filed: 2010-12-20
Abstract: Compuestos de purina que son utiles como inhibidores de quinasa. Más en particular, compuestos de purina, métodos para su preparacion, composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos y usos de estos compuestos para el tratamiento de afecciones o trastornos proliferativos. Estos compuestos pueden ser utiles como medicamentos para el tratamiento de varias afecciones o trastornos proliferativos, que incluyen tumores y cáncer, así como otras afecciones o trastornos relacionados o asociados con quinasas PI3K y/o mTOR. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1) en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en H, halogeno y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halogeno, OH, NO2, CN, NH2, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, heteroalquilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo C2-12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, ariIo C6-18 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-18 opcionalmente sustituido, alquiloxi C1-12 opcionalmente sustituido, alqueniloxi C2-12 opcionalmente sustituido, alquiniloxi C2-12 opcionalmente sustituido, heteroalquiloxi C2-10 opcionalmente sustituido, cicloalquiloxi C3-12 opcionalmente sustituido, cicloalqueniloxi C3-12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquiloxi C2-12 opcionalmente sustituido, heterocicloalqueniloxi C2-12 opcionalmente sustituido, ariloxi C6-18 opcionalmente sustituido, heteroariloxi C1-12 opcionalmente sustituido, alquilamino C1-12 opcionalmente sustituido, SR8, SO3H, SO2NR8R9, SO2R8, SONR8R9, SOR8, COR8, COOH, COOR8, CONR8R9, NR8COR9, NR8COOR9, NR8SO2R9, NR8CONR8R9, NR8R9 y acilo, o R2 es un grupo de la formula (2) en donde cada M es, independientemente, N o CR2a; cada R2a se selecciona, independientemente, del grupo que consiste en H, halogeno, OH, NO2, CN, NH2, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, heteroalquilo C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo C2-12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, ariIo C6-18 opcionalmente sustituido, heteroarilo C1-18 opcionalmente sustituido, alquiloxi C1-12 opcionalmente sustituido, alqueniloxi C2-12 opcionalmente sustituido, alquiniloxi C2-12 opcionalmente sustituido, heteroalquiloxi C2-12 opcionalmente sustituido, cicloalquiloxi C3-12 opcionalmente sustituido, cicloalqueniloxi C3-12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquiloxi C1-12 opcionalmente sustituido, heterocicloalqueniloxi C2-12 opcionalmente sustituido, ariloxi C6-18 opcionalmente sustituido, heteroariloxi C1-18 opcionalmente sustituido, alquilamino C1-12 opcionalmente sustituido, SR8, SO3H, SO2NH2, SO2R8, SONH2, SOR8, COR8, COOH, COOR8, CONR8R9, NR8COR9, NR8COOR9, NR8SO2R9, NR8CONR8R9, NR8R9 y acilo, r es un entero que se selecciona del grupo que consiste en 1, 2 y 3; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, F, CI, Br, OH, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, OR8, OCOR8, CH2OH, NH2, NR8R9, NR8COR9 y NR8SO2R9; R6 se selecciona del grupo que consiste en H, OH, OR8, OPgo, OCOR8, CH2OH, NH2, NR8R9, NR8PgN, N(PgN)2, NR8COR9, NR8CONR8R9 y NR8SO2R9; R7 se selecciona del grupo que consiste en H, F, CI, Br, OH, OR8, OCOR8, CH2OH, NH2, NR8R9, NR8COR9 y NR8SO2R9; cada R8 y R9 se selecciona, independientemente, del grupo que consiste en H, alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, heteroalquilo C2-10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C3-12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo C2-12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, ariIo C6-18 opcionalmente sustituido, y heteroarilo C1-18 opcionalmente sustituido, o R8 y R9, junto con los átomos a los que están unidos, forman una porcion cíclica opcionalmente sustituida; Pgo es un grupo protector para oxígeno; cada PgN es, independientemente, un grupo protector para nitrogeno; cada Rz se selecciona, independientemente, del grupo que consiste en alquilo C1-6, halo-C1-6alquilo, hidroxiC1-6alquilo, alquiloxi C1-6-alquilo C1-6, cianoC1-6alquilo, aminoC1-6alquilo, alquilamino C1-6-alquilo C1-6 y di(alquil C1-6)aminoC1-6alquilo; q es un entero que se selecciona del grupo que consiste en 0, 1, 2, 3 y 4, X es un grupo de la formula (CR102)m; cada R10 se selecciona, independientemente, del grupo que consiste en H y alquilo opcionalmente sustituido; m es un entero que se selecciona del grupo que consiste en 0, 1, 2, 3 y 4; o una sal, un N-oxido o un profármaco de éste farmacéuticamente aceptable.