Patent AR-074902-A1 (AR)
Title: Derivados de 1,2,4-oxadiazoles agonistas de receptores s1p1
Inventor: CARRASCAL RIERA MARTA
IPC: A61K31/4245
Filed: 2009-12-23
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula general (1), o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo: Fórmula (1). Donde: (i) A se selecciona del grupo que consiste en -N-, -O- y -S-; B y C se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -N- y -O-, con la condición de que dos de A, B y C sean átomos de nitrógeno; o (ii) dos de A, B y C son -N- y uno de A, B, y C es -NH-; G1 se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -NH- y -O-; G2 se selecciona del grupo que consiste en -NR4- y -O-; R1 representa: - un grupo heteroarilo que contiene N, bicílico, de 8 a 10 miembros, opcionalmente sustituido con un grupo carboxialquiIo C1-4 o un grupo aminoalquilo C1-4, - un grupo piridilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de grupos hidroxi, grupos alquilo C1-4, grupos carboxialquilo C1-4, grupos haloalquilo C1-4, grupos alcoxi C1-4, grupos amino, grupos aminoalquilo C1-4 y grupos aminoalcoxi C1-4, - un grupo piridona sustituido con uno o más grupos alquilo C1-4; grupos haloalquilo C1-4 o grupos aminoalquilo C1-4, o un grupo de fórmula (2) donde: - Ra representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4 , un grupo cicloalquilo C3-4 o un grupo -CF3; - Rb representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo -CF3 o un grupo alcoxi C1-4; - Rd representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4 o un grupo alcoxi C1-4; - Rc representa: -Un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxialquilo C1-4, un grupo aminoalquilo C1-4 que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno, grupos hidroxi y grupos -CF3; -un anillo heterocíclico que contiene N, saturado, de 4 a 6 miembros, opcionalmente sustituido con un grupo carboxialquilo C1-2; - -(CH2)(0-4)-C(O)OR', -(CH2)(0-4)-C(O)NR'R”, -(CH2)(0-4)-NHC(O)R”, -S(O)2NR'R”, -O-(CH2)(2-4)NR'R”, -O-(CH2)(1-4)C(O)OR'', -O-(CH2)(1-4)-C(O)NR'R”, -(CH2)(0-4)NR'R”, -(CH2)(0-4)-CONHS(O)2R', -(CH2)(0-4)-NHS(O)2R' o -(CH2)(0-3)-NH-(CH2)((1-3)(NH)(0-1)S(O)2R' donde, * R' representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-4, * R” representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo cicloalquilo C3-4, un grupo carboxialquilo C1-4 un grupo haloaquilo C1-4, un grupo hidroxialquilo C1-4 o un anillo heterocíclico que contiene N, saturado, de 6 miembros, o * R' y R” junio con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contiene, como heteroátomos, un átomo de N y, opcionalmente, un átomo adicional seleccionado de N y O, y que está opcionalmente sustituido con un grupo carboxi o carboxialquilo C1-4, o Rc junto con Rd forman un grupo cicloalquilo C5-6 opcionalmente sustituido con un grupo -NHRf, donde Rf se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno y un grupo carboximetilo; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en átomos de hidrógeno, átomos de halógeno y grupos alquilo C1-4 ; y R4 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un grupo fenilo, un grupo cicloalquil C3-4-alquilo C1-4, un grupo aminoalquilo C1-4, un grupo haloalquilo C1-4 y un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado que está opcionalmente sustituido con un grupo fenilo o piridilo.