Patent ES-2658290-T3 (ES)
Title: Inhibidores de cinasa
Inventor: KIM HONG WOO
IPC: A61K31/519
Filed: 2010-10-29
Granted: 2018-03-09
Abstract: Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: R1 es H, X es NR2R3 o NR4R5 Y es NHR6 y Z se selecciona entre H, halógeno o alquilo C1-C3; en la que: R2 y R3, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados forman: i) un grupo monocíclico saturado o parcialmente saturado de 3-8 miembros que no tiene ningún heteroátomo distinto del átomo de nitrógeno al que están enlazados R2 y R3, en el que dicho grupo monocíclico saturado o parcialmente saturado de 3-8 miembros está independientemente sustituido en uno o más átomos de carbono con 1-2 R7 y opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono con 0-4 R8, en el que R7 es hidroxi, heterocicloalquilo o NR9R9 y R8 es hidroxialquilo (C1-C6), arilo, COOR9, (CH2)nNR9R9, o (CH2)nNR9R10, en el que cada n es independientemente 1, 2 o 3 y el arilo está opcionalmente sustituido con halo; o ii) un grupo arilo bicíclico de 8-10 miembros que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, azufre, sulfóxido o sulfona; cada R9 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C6, alquinilo C3-C6, alquil C2-C6-ciano, alquil C2-C6-sulfona, cicloalquil C3-C6-sulfona, sulfonamida C2-C6, cicloalquilo C3-C6, heterocicloalquilo C3-C8, arilo, arilalquilo (C1-C6) o heteroarilo, en los que el alquilo, alquinilo, alquilciano, alquilsulfona, sulfonamida, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con R25; R10 es C(O)R9, COOR9, C(O)NR9R9, o S(O)nR9, en el que n es 1 o 2; R4 se selecciona entre H, alquilo C1-C6 o hidroxialquilo (C1-C6); R5 es arilalquilo (C1-C3), en el que el grupo arilo está independientemente sustituido en uno o más átomos de carbono con 1-3 R11, en el que R11 se selecciona independientemente entre OR9, NR9R9, NR9COR9, o NR9S(O)nR9, en el que n es 1 o 2; R6 es arilo, y en el que el arilo está sustituido en uno o más átomos de carbono con CF3, en el que el arilo de R6 se selecciona independientemente entre: i) un grupo arilo monocíclico de 5-6 miembros; ii) un grupo arilo bicíclico de 8-10 miembros que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, azufre, sulfóxido o sulfona; o iii) un grupo arilo bicíclico insaturado o parcialmente insaturado de 8-10 miembros que tiene 0-5 heteroátomos que son independientemente nitrógeno, oxígeno, azufre, sulfóxido o sulfona; R15 y R16, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados, forman: i) un grupo monocíclico saturado o parcialmente saturado de 3-8 miembros, en el que el grupo monocíclico saturado o parcialmente saturado de 3-8 miembros está opcionalmente sustituido con R25; ii) un grupo bicíclico saturado o parcialmente saturado de 8-12 miembros, en el que el grupo bicíclico saturado o parcialmente saturado de 8-12 miembros está opcionalmente sustituido con R25; iii) un grupo monocíclico saturado o parcialmente saturado de 3-8 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno, azufre, sulfona o sulfóxido, en el que el grupo monocíclico saturado o parcialmente saturado de 3-8 miembros que tiene 1-2 heteroátomos está opcionalmente sustituido con R13 o R14; o iv) un grupo bicíclico saturado o parcialmente saturado de 8-12 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno, azufre, sulfona, sulfóxido, en el que el grupo bicíclico saturado o parcialmente saturado de 8-12 miembros que tiene 1-3 heteroátomos está opcionalmente sustituido con R13 o R14; cada R25 se selecciona independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo (C1-C6), alquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C6, arilalquilo (C1-C6), arilo, halo, OCF3, OR13, o NR15R16; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.