Patent AR-056690-A1 (AR)
Title: Derivados de indol como inhibidores de indol como inhibidores del receptor 3 de histamina para el tartamiento de trastornos del sueno y cognitivos obesidad y otros trastornos de snc
Filed: 2006-10-11
Abstract: Se refiere a compuestos que tienen actividad farmacologica, a composiciones que contienen estos compuestos, y a un método de tratamiento que emplea los compuesto y composiciones. Más particularmente, se refiere a ciertos derivados de indol y sus sales y solvatos. Estos compuestos tienen actividad antagonista del receptor H3 de histamina, también se refiere a composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos y a un método para tratar trastornos en los que el bloqueo del receptor H3 de histamina es provechoso. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) donde separador es cualquiera de los restos de formulas (A) a (C), Y es CH o N, con la condicion de que si Y es CH entonces n es 0 a 2; si Y es N entonces n es 2 a 4; si Y es CH entonces R1 y R2 tomados en forma conjunta son -(CH2)a-NR11-(CH2)2- donde a es 1-2 que, cuando se lo toma junto con Y forma un anillo piperidina o pirrolidina que está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados entre F, fluoroalquilo, alquilo C1-4, alcoxi, arilo, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo que contienen 1-2 heteroátomos seleccionados entre (O, S) y alquil C1-5-O-alquilo C1-5, y si Y es N entonces R1 y R2 son independientemente alquilo C1-5 o cicloalquilo C3-6, o R1 y R2 tomados junto con el N al cual están ligados forman un sistema anular heterocíclico de 5 a 7 miembros con 0-1 heteroátomos adicionales seleccionados entre O y S que está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo 1-5, fluoroalquilo o cicloalquilo C3-6, R1 y R2 tomados en forma conjunta son -(CH2)a-NR11-(CH2)2-, donde a es 2-3, que, cuando se lo toma junto con Y forman un anillo piperazina u homopiperazina que está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados entre F, fluoroalquilo, alquilo C1-4, alcoxi, arilo, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo que contienen 1-2 heteroátomos seleccionados entre (O, S) y alquil C1-5-O-alquilo C1-5; R3 es 0 a 2 grupos seleccionados entre halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, heterocicloalquilo que contienen 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre (O, S) y alquil C1-3-O-alquilo C1-5; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-5, alcoxi C1-8, alquil C1-5-O-alquilo C1-5, cicloalquilo C3-6, arilo, CF3 y halogeno; R6 es CONR7R8, -(CH2)x-O-R9, alquilo, fluoroalquilo o SO2NR7R8; x es 1 a 4; R7 y R8 son independientemente H, alquilo c1-5 o cicloalquilo C3-6, o R7 y R8 junto con el N al cual están ligados forman un sistema anular heterocíclico de 5 a 7 miembros con 0-1 heteroátomos adicionales seleccionados entre O, S y N(R10), donde el anillo resultante está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos alquilo C1-5 o cicloalquilo C3- 6; R9 es , alquilo C1-5, cicloalquilo C3-7 o arilo; R10 es alquilo C1-5, alcoxi C1-8, alquil C1-5-O-alquilo C1-5, cicloalquilo C3-6 o arilo; y R11 es alquilo C1-5, fluoroalquilo o cicloalquilo C3-6 y las sales y estereoisomeros individuales farmacéuticamente aceptables de los mismos.