Patent ES-2298389-T3 (ES)
Title: Derivados sustituidos de 4-aminociclohexanol.
Inventor: SUNDERMANN BERND
IPC: A61K31/40
Filed: 2002-07-15
Granted: 2008-05-16
Abstract: Derivados de 4-aminociclohexanol sustituidos de fórmula general I, (Ver fórmula) en la que R 1 y R 2 se seleccionan, independientemente entre sí, entre H; alquilo(C1 - 8) o cicloalquilo(C3 - 8), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3 - 8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquileno(C1 - 3); no pudiendo R 1 y R 2 ser iguales a H a la vez; o los grupos R 1 y R 2 forman juntos un anillo y significan CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR 5 CH2CH2 o (CH2)3 - 6; seleccionándose R 5 entre H; alquilo(C1 - 8) o cicloalquilo(C3 - 8), en cada caso saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo(C3 - 8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un alquileno(C1 - 3); R 3 se selecciona entre cicloalquilo(C3 - 8) sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo (C3 - 8) o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido, unido a través de un grupo alquilo(C1 - 4) saturado o insaturado, no ramificado, sustituido o no sustituido; R 4 se selecciona entre cicloalquilo(C3 - 8), arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; -CHR 6 R 7 , -CHR 6 -CH2R 7 , -CHR 6 -CH2-CH2R 7 , -CHR 6 -CH2-CH2-CH2R 7 , -C(Y)R 7 , -C(Y)-CH2R 7 , -C(Y)-CH2-CH2R 7 o -C(Y)-CH2-CH2-CH2R 7 ; o -R 8 -L-R 9 ; siendo Y = O, S o H2; seleccionándose R 6 entre H; alquilo(C1 - 7) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; o C(O)O-alquilo(C1 - 6) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; y seleccionándose R 7 entre H; cicloalquilo(C3 - 8), arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; seleccionándose R 8 entre arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; seleccionándose L entre -C(O)-NH-, -NH-C(O)-, -C(O)-O-, -O-C(O)-, -O-, -S- o -S(O)2-; seleccionándose R 9 entre arilo o heteroarilo, en cada caso sustituido de forma simple o múltiple o no sustituido; significando el concepto ¿sustituido¿ en relación con alquilo y cicloalquilo que como mínimo un grupo hidrógeno (en caso dado varios grupos hidrógeno) se sustituye por F, Cl, Br, I, NH2, SH u OH; y significando el concepto ¿sustituido¿ en relación con arilo y heteroarilo que uno o más grupos hidrógeno se sustituyen por R 82 , OR 82 , un halógeno, un CF3, un CN, un NO2, un NR 83 R 84 , un alquilo(C1 - 6) (saturado), un alcoxi (C1 - 6), un cicloalcoxi(C3 - 8), un cicloalquilo(C3 - 8) o un alquileno(C2 - 6); representando el grupo R 82 H, un grupo alquilo(C1 - 10), preferentemente alquilo(C1 - 6), un grupo arilo o heteroarilo, o arilo o heteroarilo unido a través de un grupo alquilo(C1 - 3), saturado o insaturado, o unido a través de un grupo alquileno(C1 - 3), no pudiendo estos grupos arilo y heteroarilo estar sustituidos a su vez con grupos arilo o heteroarilo; los grupos R 83 y R 84 , iguales o diferentes, representan H, un grupo alquilo(C1 - 10), preferentemente alquilo(C1 - 6), un grupo arilo, heteroarilo, o un grupo arilo o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1 - 3), saturado o insaturado, o unido a través de un grupo alquileno(C1 - 3), no pudiendo estos grupos arilo y heteroarilo estar sustituidos a su vez con grupos arilo o heteroarilo; o los grupos R 83 y R 84 significan conjuntamente CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR 85 CH2CH2 o (CH2)3 - 6; y el grupo R 85 representa H, un grupo alquilo(C1 - 10), preferentemente alquilo(C1 - 6), un grupo arilo o heteroarilo, o un grupo arilo o heteroarilo unido a través de un alquilo(C1 - 3), saturado o insaturado, o unido a través de un grupo alquileno(C1 - 3), no pudiendo estos grupos arilo y heteroarilo estar sustituidos a su vez con grupos arilo o heteroarilo; en caso dado en forma de sus racematos, sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla; en la forma representada o en forma de sus ácidos o sus bases o en forma de sus sales, en particular de sales fisiológicamente compatibles, o en forma de solvatos, en particular de hidratos.