Patent AR-062292-A1 (AR)
Title: Derivados de pirrolo (2,3 d) pirimidina como inhibidor de pi3k, composiciones farmaceuticas y usos de los mismos
Inventor: NAKAMURA MITSUAKI
Filed: 2007-08-08
Abstract: Composiciones farmacéuticas que los comprenden. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a !a siguiente formula (1) en donde, X representa un grupo de union seleccionado entre un enlace simple, -CO-, -SO2-, -CS- o -CH2-; Y representa un enlace simple o un grupo de union divalente derivado de un anillo seleccionado entre benceno, piridina, pirimidina, pirazol, imidazol, oxazol, tiazol, furano, tiofeno, quinolina, benzoimidazol, benzotiazoI. benzopirazol, naftaleno y benzotiofeno (dicho grupo de union puede no estar sustituido o estar sustituido en las posiciones 1 a 6 por un átomo de halogeno, -C1-6 alquilo o -OC1-6 alquilo); X y Y no son simultáneamente enlaces simples; Z representa un átomo de hidrogeno o un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo A: Grupo A: -C1-6alquilo, -etinilo, -halogenoC1-6alquilo, -Cic, -C1-6alquileno-OR, -C1-6alquileno-COR, -C1-6alquileno-COOR, -C1-6alquileno-CONRR', -C1-6alquileno-NRR', -C1-6alquileno-Cic, -C1- 6alquileno-CO-Cic, -C1-6alquileno-O-C1-6alquileno-Cic, -C1-6alquileno-SO2R, -C1-6alquileno-SO2-Cic, -halogeno, -CN, -SO2R, -SO2NRR', -SO2-NR-Cic, -SO2-NR-C1-6alquileno-Cic, -SO2-Cic, -COR, -CO-Cic, -CO-Cic-C1-6alquileno-Cic, -CO-C1-6alquileno-Cic, - CO-Cic-Cic, -COOR, -CONRR', -CONR-C1-6alquileno-OR', -CONR-C1-6alquifeno-CONR'Rö, -CONR-Cic, -CONR-C1-6aIquileno-Cic, -OR, -O-aIilo, -O-haIogenoC1-6aIquilo, -O-C1-6alquilero-NRR', -O-C1-6alquilero-CONRR', -O-C1-6alquileno-NRCOR', -NRR', -NH-NH2, - NRCOR', -NRCO-Cic, -NRCO-C1-6alquileno-Cic, -NRCO-C1-6aIquileno-OR', -NR-C1-6alquileno-COOR', -NR-C1-6aIquileno-CONR'R'', -NR-C1-6alquiIeno-NR'R'', -NR-C1-6alquileno-NR'COR'', -NR-C1-6alquileno-OR', -NR-Cic, -NR-Cic-Cic, -NR-Cic-CO-Cic, -NR-Cic-CO- C1-6aIquiIeno-Cic, -NR-Cic-NR'-Cic, -NR-Cic-NR'-C1-6alquileno-Cic, -NR-C1-6alquileno-Cic, -NR-C1-6alquileno-Cic-CO-Cic, -NR-C1-6alquileno-Cic-NR'-Cic, -NRSO2R', -S-C1-6alquileno-CO-Cic, -S-C1-6alquileno-COOR', -S-C1-6alquileno-NRCOR', y -S-C1- 6alquileno-CONRR'; m representa un entero seleccionado entre 1 y 2; R1 representa un sustituyente cíclico seleccionado entre el siguiente grupo que tiene n sustituyentes T (2); A1, A2 y A3 se seleccionan respectivamente y en forma independiente entre NH, S o O; T representa un sustituyente seleccionado entre el siguiente grupo B; Grupo B: -Cic, -C1-6alquilo, -C1-6alquileno-OR, -C1-6alquileno-NRR', -C1-6alquileno-CONRR', -C1-6alquileno-NRCOR', -C1-6alquileno-Cic, -OR, -O-halogenoC1- 6alquilo, -O-C1-6alquileno-Cic, -O-COOR, O-COR, -O-CONRR', -NRR', -NR-C1-6aIquiIeno-NR'Rö, -N R-C1-6alquileno-OR', -halogeno, -CO-Cic, -CO-Cic-Cic, -CO-C1-6aIquileno-Cic, -COOR, -COO-C1-6aIquiIeno-OR, -COO-C1-6alquileno-NRR', -COO-C1-6alquiIeno-Cic, -CONRR', -CONR-C1-6aIquiIeno-OR', -CONR-C1-6alquileno-NR'R', -CONR-C1-6alquileno-CONR'Rö, -CONR-Cic, -CONR-C1-6aIquileno-Cic, -SO2NRR', -NRSO2R', -CN, y -NH-NH2; n representa un entero entre 0, 1, 2, 3, 4 o 5 (T pueden ser iguales o diferentes cuando n es 2 a 5); en el grupo A y grupo B mencionados, R, R' y Rö pueden ser respectivamente y en forma independiente iguales o diferentes y representan un átomo de hidrogeno o un -C1-6 alquilo (dicho -C1-6 alquilo puede estar sustituido con un grupo seleccionado entre -OH, -O(C1-6 alquilo), -COOH, -COO(C1-6 alquilo), -CONH2, -CONH(C1-6 alquilo), -CON(C1-6 alquil)2, -NHCO(C1-6 alquilo), -NH2. -NH(C1-6 alquilo) y -N(C1-6 alquil)2); Cic representa un arillo hidrocarbonado o un anillo heterocíclico con contenido de nitrogeno (dicho anillo hidrocarbonado o anillo heterocíclico con contenido de nitrogeno puede estar sustituido en las posiciones 1 a 3 por un grupo seleccionado entre -R (R no es un átomo de hidrogeno en este momento), -CO-R, -COOR, -CONRR', -NRCOR', -halogeno C1-6 alquilo, átomo de halogeno, -OR, -O-halogeno C1-6 alquilo, -NRR' y -SO2R); dicho C1-6 alquileno en los grupos A y B puede estar sustituido en las posiciones 1 a 3 por un grupo seleccionado entre -C1-6 alquilo, -OH. -CONH, -NH2, -NH(C1-6 alquilo) y -N(C1-6 alquil)2; y R, R' y R'' en dicho -NRR', -NR'Rö o -CONRR' en el grupo A, grupo B y Cic puede formar un anillo hidrocarbonado saturado que contiene hidrogeno de 3 a 7 miembros junto con un N adyacente] o una sal aceptable para uso farmacéutico de mismo.