Patent AR-030432-A1 (AR)
Title: Uso de derivados de quinazolina en la preparacion de un medicamento para ser usado en la inhibicion de la quinasa aurora2, compuestos relacionados, y composicion farmaceutica.
IPC: C07D409/14
Filed: 2001-06-28
Abstract: El uso de derivados de quinazolina de formula (1) o una sal, éster o amida del mismo; en la cual X es O, o S, S(O) o S(O)2, o NR6 donde R6 es hidrogeno o alquilo C1-6; R5 es un anillo heteroaromático de 5 miembros opcionalmente sustituido, R1, R2, R3, R4 están independientemente seleccionados entre halo, ciano, nitro, trifluormetilo, alquilo C1-3, NR7R8 (donde R7 y R8 que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno hidrogeno o alquilo C1-3), o -X1R9 (donde X1 representa un enlace directo, -O-, -CH2-, -OCO-, carbonilo, -S-, -SO-, -SO2-, -NR10CO-, -CONR11-, -SO2NR12-, -NR13SO2-, o NR14 - (donde R10, R11, R12, R13 y R14 representa cada uno independientemente hidrogeno, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3 alquilo C2-3), y R9 está seleccionado entre uno de los siguientes grupos: 1) hidrogeno o alquilo C1-5 que puede estar no sustituido o puede estar sustituido con uno o más grupos seleccionados de hidroxi, fluor o amino, 2) alquilo C1-5X2COR15 (donde X2 representa -O- o -NR16- (en el cual R15 representa hidrogeno, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3 alquilo C2-3 y R16 representa alquilo C1-3, -NR17R18 o -OR19 (donde R17, R18 y R19, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno hidrogeno, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3 alquilo C2-3)); 3) alquilo C1-5X3R20 (donde X3 representa -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -OCO-, -NR21CO-, -CONR22-, -SO2NR23-, -NR24SO2- o -NR25- (donde R21, R22, R23, R24 y R25 representa cada uno independientemente hidrogeno, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3 alquilo C2-3) y R20 representa hidrogeno, alquilo C1-3, ciclopentilo, ciclohexilo o un grupo heterocíclico saturado de 5-6 miembros con 1-2 heteroátomos, seleccionados independientemente de O, S y N, donde el grupo alquilo C1-3 puede ser portador de 1 o 2 sustituyentes seleccionados de oxo, hidroxi, halogeno y alcoxi C1-4 y donde el grupo cíclico puede ser portador de uno o dos sustituyentes seleccionados de oxo, hidroxi, halogeno, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, y alcoxi C1-4; 4) alquilo C1-5 X4 alquilo C1-5 X5R26 (donde X4 y X5, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR27CO-, -CONR28-, -SO2NR29-, -NR30SO2- o -NR31- (donde R27, R28, R29, R30 y R31 cada uno independientemente representa hidrogeno, alquilo C1-3 y alcoxi C1-3 alquilo C2-3) y R26 representa hidrogeno o alquilo C1-3); 5) R32 (donde R32 es un grupo heterocíclilo saturado de 5-6 miembros (ligado a través de carbono o nitrogeno) con 1-2 heteroátomos, seleccionados independientemente de O, S y N, donde el grupo heterocíclico puede ser portador de uno o dos sustituyentes seleccionados de oxo, hidroxi, halogeno, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 alquilo C1-4 y alquilsulfonil C1-4 alquilo C1-4); 6) alquilo C1-5 R32 (donde R32 es tal como se ha definido anteriormente); 7) alquenilo C2-5 R32 (donde R32 es tal como se ha definido anteriormente); 8) alquinilo C2-5R32 (donde R32 es tal como se ha definido anteriormente); 9) R33 (donde R33 representa un grupo piridona, fenilo o un grupo heterocíclico aromático de 5-6 miembros (ligado a través de carbono o nitrogeno) con 1-3 heterátomos seleccionados de O, N y S, donde el grupo piridona, fenilo o heterocíclico aromático puede ser portador de hasta 5 sustituyentes sobre un átomo de carbono asequible, seleccionados de hidroxi, halogeno, amino, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, aminoalquilo C1-4, alquilamino C1-4, hidroxialcoxi C1-4, carboxi, trifluormetilo, ciano, -CONR34R35 y -NR36COR37 (donde R34, R35,R36 y R37, que pueden ser iguales o diferentes, representa cada uno hidrogeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-3 alquilo C2-3)); 10) alquilo C1-5R33 (donde R33 es tal como se ha definido anteriormente); 11) alquenilo C2-5 R33(donde R33 es tal como se ha definido anteriormente); 12) alquinilo C2-5R33 (donde R33 es tal como se ha definido anteriormente); 13) alquilo C1-5X6R33 (donde X6 representa -O-, -S-, -SO2-, -NR38CO-, -CONR39-, -SO2NR40-, -NR41SO2- o -NR42- (donde R38, R39, R40, R41 y R42 representa cada uno independientemente hidrogeno, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3 alquilo C2-3) y R33 es tal como se ha definido anteriormente); 14) alquenilo C2-5X7R33 (donde X7 representa -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR43CO-, -CONR44-, -SO2NR45, -NR46SO2-, o -NR47- (donde R43, R44, R45, R46 y R47 cada uno independientemente representa hidrogeno, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3 alquilo C2-3) y R33 es tal como se ha definido anteriormente); 15) alquinilo C2-5X8R33 (donde X8 representa -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR48CO-, -CONR49-, -SO2NR50-, -NR51SO2- o -NR52- (donde R48, R49, R50, R51 y R52 cada uno independientemente representa hidrogeno, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3 alquilo C2-3) y R33 es tal como se ha definido anteriormente); 16) alquilo C1-3X9 alquilo C1-3R33 (donde X9 representa -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR53CO-, -CONR54-, -SO2NR55-, -NR56SO2- o -NR57- (donde R53, R54, R55, R56 y R57 cada uno de los cuales representa independientemente hidrogeno, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3 alquilo C2-3) y R33 es tal como se ha definido anteriormente) y 17) alquilo C1-3X9 alquilo C1-3R32 (donde X9 y R28 son tal como se han definido anteriormente); que se usa en la preparacion de un medicamento para ser usado en la inhibicion de la quinasa aurora2, compuestos relacionados, y composicion farmacéutica.