Patent AR-072042-A1 (AR)
Title: Compuestos de 2,3,4,5-tetrahidro-1h-pirido(4,3-b)indol y metodos de uso de los mismos
Inventor: HUNG DAVID T
Filed: 2009-01-26
Abstract: Compuestos tric¡clicos que se pueden usar para modular un receptor de histamina en un individuo. Que incluyen compuestos 2,3,4,5-tetrahidro-1H-pirido[4,3-b]indol. Tambien se proveen composiciones farmaceuticas que comprenden los compuestos, as¡ como metodos para usar los compuestos en diversas aplicaciones terapeuticas, entre las que se incluye el tratamiento de un trastorno cognitivo, un trastorno psicotico, trastorno mediado por neurotransmisores y/o un trastorno nervioso. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1), en donde: R1 es H, hidroxilo, nitro, ciano, halo, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-8 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-8 sustituido o no sustituido, perhaloalquilo, acilo, aciloxi, carbonilalcoxi, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, perhaloalcoxi C1-8, alcoxi, ariloxi, carboxilo, tiol, tioalquilo, amino sustituido o no sustituido, acilamino, aminoacilo, aminocarbonilamino, aminocarboniloxi, aminosulfonilo, sulfonilamino, sulfonilo o carbonilalquilenalcoxi; cada R2a y R2b es en forma independiente H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, halo ciano, hidroxilo, alcoxi, nitro, o R2a y R2b se toman junto con el carbono al cual est n unidos para formar una porcion cicloalquilo o una porcion carbonilo; cada R3a y R3b es en forma independiente H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, halo, ciano hidroxilo, alcoxi, nitro, o R3a y R3b se toman junto con el carbono al cual est n unidos para formar una porcion cicloalquilo o una porcion carbonilo; cada X7, X8, X9 y X10 es en forma independiente N o CR4; m y q son en forma independiente 0 o 1; n es 0 o 1; cada R4 es en forma independiente H, hidroxilo, nitro, ciano, halo, perhaloalquilo C1-8, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-8 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-8 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, perhaloalcoxi C1-8, alcoxi C1-8, ariloxi, carboxilo, tiol, heterociclilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, tioalquilo, amino sustituido o no sustituido, acilamino, aminoacilo, aminocarbonilamino, aminocarboniloxi, aminosulfonilo, sulfonilamino, sulfonilo, carbonilalquilenalcoxi, alquilsulfonilamino o acilo; cada R8a, R8b, R8c, R8d, R8e y R8f es en forma independiente H, hidroxilo, alquilo sustituido o no sustituido o se toma junto con el carbono al cual est  unido y un R8(a-f) germinal para formar una porcion cicloalquilo; cada R10a y R10b es en forma independiente H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, halo, hidroxilo, alcoxilo o R10a y R10b se toman junto con el carbono al cual est n unidos para formar una porcion cicloalquilo o una porcion carbonilo; y Q es acilamino ac¡clico o c¡clico, carbonilalcoxi, aciloxi, aminoacilo, aminocarbonilalcoxi, lactama sustituida o no sustituida o cicloalquilo sustituido o no sustituido; con la salvedad de que : (i) Q es cicloalquilo sustituido o no sustituido o una porcion lactama cuando -y solamente cuando- cada uno de m, n y q es 0; (ii) Q es acilamino c¡clico solamente cuando cada uno de m, n y q es 1; (iii) cuando Q es carbonilalcoxi, cada R8a, R8b, R8c, R8d, R8e y R8f es distinto de cicloalquilo y alquilo sustituido; (iv) el compuesto es distinto de un compuesto en la Tabla 1; y (v) el compuesto es distinto de 5-ciclohexil-2,3,4,5-tetrahidro-2-metil-1H-pirido[4,3-b]indol y 5-ciclopentil-2,3,4,5-tetrahidro-2-[(4-metil-1H-imidazol-5-il)metil]-1H-pirido[4,3-b]indol-1-ona; o una sal del mismo.