Patent ES-2228145-T3 (ES)
Title: Compuestos de pirimidina.
Inventor: BRADBURY ROBERT HUGH
IPC: A61P27/02
Filed: 1999-12-20
Granted: 2005-04-01
Abstract: Un derivado de pirimidina de la fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6 [opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, amino, alquilamino C1-4, di-(alquil C C1-4)amino, hidroxi, ciano, alcoxi C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, carbamoílo, -NHCO-alquilo C1-4, trifluorometilo, feniltio, fenoxi, piridilo, morfolino], bencilo, 2-feniletilo, alquenilo C3-5 [opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes halo, o con un sustituyente trifluorometilo, o un sustituyente fenilo], N-ftalimido-alquilo C1-4, alquinilo C3-5 [opcionalmente sustituido con un sustituyente fenilo] y cicloalquil C3_66-alquilo C1-6; en los que cualquier grupo fenilo o bencilo en R1 está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente de halo, hidroxi, nitro, amino, alquilamino C1-3, di-(alquil C1-3)amino, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-3 [opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, ciano, amino, alquilamino C1-3, di-(alquil C1-3)amino, hidroxi y trifluorometilo], alquenilo C3-5 [opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes halo, o con un sustituyente trifluorometilo], alquinilo C3-5, alcoxi C1-3, mercapto, alquiltio C1-3, carboxi, alcoxicarbonilo C1-3; RX se selecciona de halo, hidroxi, nitro, amino, ciano, mercapto, carboxi, sulfamoilo, formamido, ureido o carbamoílo o un grupo de la fórmula (Ib): A -B -C (Ib) en la que: A es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, fenilo, un anillo monocíclico que contiene 5 ó 6 átomos o un anillo bicíclico que contiene 9 ó 10 átomos, seleccionándose al menos uno de dichos átomos anulares de nitrógeno, azufre u oxígeno, o un anillo monocíclico aromático que contiene 5 ó 6 átomos o un anillo bicíclico aromático que contiene 9 ó 10 átomos de carbono, seleccionándose al menos uno de dichos átomos anulares de nitrógeno, azufre u oxígeno, en los que dicho alquilo C1-6, alquenilo C3-6 y alquinilo C3-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, nitro, ciano, amino, hidroxi, mercapto, carboxi, formamido, ureido, alquilamino C1-3, di-(alquil C1-3)amino, alcoxi C1-3, trifluorometilo, cicloalquilo C3-8, fenilo, un anillo monocíclico que contiene 5 ó 6 átomos o un anillo bicíclico que contiene 9 ó 10 átomos, seleccionándose al menos uno de ellos de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo monocíclico aromático que contiene 5 ó 6 átomos o un anillo bicíclico aromático que contiene 9 ó 10 átomos de carbono, seleccionándose al menos uno de dichos átomos anulares de nitrógeno, azufre u oxígeno; en los que cualquier fenilo, cicloalquilo C3-8, o anillo heterocíclico puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, formamido, ureido, sulfamoilo, alquilo C1, 4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1, 4, alcanoilo C1-4, alcanoiloxi C1, 4, alquilamino C1, 4, di-(alquil C C1-4)amino, alcanoilamino C1-4, N-alquilcarbamoílo C1, 4, N, N-di-(alquil C1-4)carbamoílo, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4 y alcoxicarbonilo C1-4; B es -O-, -S-, -C(O)-, -NH-, -N(alquil C1-4)-, -C(O)NH-, -C(O)N(alquil C1-4)-, -NHC(O)-, -N(alquil C1-4) C(O)- o B es un enlace directo; C es alquileno C1, 4 o un enlace directo.