Patent ES-2905008-T3 (ES)
Title: Inhibidores de proteasomas y usos de los mismos
Inventor: LIN GANG
IPC: A61K39/00
Filed: 2016-10-17
Granted: 2022-04-06
Abstract: Un compuesto de la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde R es H o alquilo C1-6 R1 se selecciona del grupo que consiste en etilo, n-propilo, i-propilo, n-butilo, t-butilo, n-pentil 3-pentilo, alquenilo C2-6, arilo monocíclico y bicíclico, bifenilo, heteroarilo y bi-heteroarilo monocíclico y bicíclico, heterociclilo y bi-heterociclilo monocíclico y bicíclico, y heterociclo no aromático monocíclico y bicíclico, en donde etilo, n-propilo, i-propilo, n-butilo, t-butilo, n-pentil 3-pentilo, alquenilo_C2-6, arilo monocíclico y bicíclico, bifenilo, heteroarilo y bi-heteroarilo monocíclico y bicíclico, heterociclilo y bi-heterociclilo monocíclico y bicíclico, y heterociclo no aromático monocíclico y bicíclico pueden estar opcionalmente sustituidos de 1 a 3 veces con un sustituyente seleccionado independientemente en cada aparición del mismo, del grupo que consiste en halógeno, ciano, -OH, -NO2, -CF3, -O alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, heterociclo no aromático y heterociclo no aromático sustituido con = O; R2 se selecciona independientemente en cada aparición del mismo, del grupo que consiste en H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, arilo monocíclico y bicíclico, heteroarilo monocíclico y bicíclico, heterociclilo monocíclico y bicíclico, y - (CH2)mC(O)NHR4, en donde alquilo C1-6, alquenilo C2-6, arilo monocíclico y bicíclico, heteroarilo monocíclico y bicíclico, heterociclilo monocíclico y bicíclico pueden estar opcionalmente sustituidos de 1 a 3 veces con un sustituyente seleccionado independientemente en cada aparición de los mismos, del grupo que consiste en halógeno, ciano, -OH, - NO2, -CF3, -O alquilo C1-6, alquilo, alquenilo, arilo monocíclico y bicíclico, heteroarilo monocíclico y bicíclico y heterociclilo monocíclico y bicíclico; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, -SOpR5, -C(O)R5, -C(O)(CH2)kAr, -SO2Ar, -SO2 cicloalquilo C3-8, - C(O)(CH2)kHet y -C(O) alquilo C1-6, en donde arilo (Ar) y heteroarilo (Het) pueden estar opcionalmente sustituidos de 1 a 3 veces con un sustituyente seleccionado independientemente en cada aparición de los mismos, entre halógeno o alquilo C1-6; R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-8, en donde C3-8 cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con -CF3; R5 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-6, alquenilo C2-6, arilo monocíclico y bicíclico, heteroarilo monocíclico y bicíclico y heterociclilo monocíclico y bicíclico, en donde alquilo C1-6, alquenilo C2-6, arilo monocíclico y bicíclico, heteroarilo monocíclico y bicíclico y heterociclilo monocíclico y bicíclico pueden estar opcionalmente sustituidos de 1 a 3 veces con un sustituyente seleccionado independientemente en cada aparición de los mismos, del grupo que consiste en halógeno, ciano, -OH, -NO2, -CF3, -O alquilo C1-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, arilo monocíclico y bicíclico, heteroarilo monocíclico y bicíclico y heterociclilo monocíclico y bicíclico; k es 0 o 2; m es 1 o 2; n es 1, 2 o 3; y p es 1 o 2; o un óxido del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato del mismo.