Patent ES-2529038-T3 (ES)
Title: Inhibidores de la integrasa de VIH
Inventor: WAI JOHN S
IPC: C07D487/14
Filed: 2005-05-03
Granted: 2015-02-16
Abstract: Un compuesto de Fórmula I, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la que: R1 es: (1) -alquilo C1-6, (2) -alquilo C1-6 sustituido con -OH, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -CN, -NO2, -N(RA)RB, -C(O)N(RA)RB, -C(O)RA, -CO2RA, -SRA, -S(O)RA, -SO2RA, -SO2N(RA)RB, -N(RA)C(O)RB, -N(RA)CO2RB, -N(RA)SO2RB, -N(RA)SO2N(RA)RB, -OC(O)N(RA)RB, -N(RA)C(O)N(RA)RB o -N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB, (3) -cicloalquilo C3-8, que está opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente halógeno, -CN, -alquilo C1-6, -OH, -O-alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, o -O-haloalquilo C1-6, (4) -alquilo C1-6 sustituido con cicloalquilo C3-8, en donde el cicloalquilo C3-8 está opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente halógeno, -CN, -alquilo C1-6, -OH, -O-alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6 o -O-haloalquilo C1-6, (5) heteroarilo, que está opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente uno cualquiera de los sustituyentes (1) a (26) que se definen más adelante en la parte (i) de la Parte B de la definición de RJ, (6) -alquilo C1-6 sustituido con RJ, en el que RJ es: (A) arilo que está: (i) opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente: (1) -alquilo C1-6, que está opcionalmente sustituido con -OH, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -CN, -NO2, -N(RA)RB, -C(O)N(RA)RB, -C(O)RA, -CO2RA, -SRA, -S(O)RA, -SO2RA, -SO2N(RA)RB, -N(RA)C(O)RB, -N(RA)CO2RB, -N(RA)SO2RB, -N(RA)SO2N(RA)RB, -OC(O)N(RA)RB, -N(RA)C(O)N(RA)RB, o -N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB, (2) -O-alquilo C1-6, (3) -haloalquilo C1-6, (4) -O-haloalquilo C1-6, (5) -OH, (6) halógeno, (7) -CN, (8) -NO2, (9) -N(RA)RB, (10) -C(O)N(RA)RB, (11) -C(O)RA, (12) -CO2RA, (13) -SRA, (14) -S(O)RA, (15) -SO2RA, (16) -SO2N(RA)RB, (17) -N(RA)SO2RB, (18) -N(RA)SO2N(RA)RB, (19) -N(RA)C(O)RB, (20) -N(RA)C(O)-C(O)N(RA)RB, o (21) -N(RA)CO2RB, y (ii) opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente: (1) -cicloalquilo C3-8, (2) arilo, (3) -alquilo C1-6 sustituido con arilo, -cicloalquilo C3-8, HetA o HetB, (4) -HetA, (5) -C(O)-HetA; o (6) -HetB; en donde: cada cicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente halógeno, -CN, -alquilo C1-6, -OH, -O-alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6 u -O-haloalquilo C1-6, cada arilo está opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente uno de los sustituyentes (1) a (21) que se han definido anteriormente en la parte (i) de la Parte A de la definición de RJ, cada HetA es independientemente (i) un -azacicloalquilo C4-7 u oxacicloalquilo o tiacicloalquilo o (ii) un -diazacicloalquilo C3-6 u oxazacicloalquilo o tiazacicloalquilo, donde el S en el tiacicloalquilo o tiazacicloalquilo está opcionalmente oxidado a S(O) o SO2, y en donde cualquiera de los anillos definidos en (i) o (ii) está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente oxo, -alquilo C1-6, -C(O)RA, -CO2RA, -SRA, -S(O)RA o -S(O)2RA; y cada HetB es independientemente un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S, en donde el anillo heteroaromático está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente uno de los sustituyentes (1) a (26) que se definen más adelante en la parte (i) de la Parte B de la definición de RJ, o (B) heteroarilo que está: (i) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente: (1) -alquilo C1-6,~ (2) -alquilo C1-6 sustituido con -OH, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -CN, -NO2, -N(RA)RB, -C(O)N(RA)RB, -C(O)RA, -CO2RA-, -SRA, -S(O)RA, -S(O)2RA, -S(O)2N(RA)RB, -N(RA)C(O)RB, -N(RA)CO2RB, -N(RA)S(O)2RB, -N(RA)S(O)2N(RA)RB, -OC(O)N(RA)RB, -N(RA)C(O)N(RA)RB o -N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB, (3) -O-alquilo C1-6, (4) -haloalquilo C1-6, (5) -O-haloalquilo C1-6, (6) -OH, (7) -oxo, (8) halógeno, (9) -CN, (10) -NO2, (11) -N(RA)RB, (12) -C(O)N(RA)RB, (13) -C(O)RA, (14) -C(O)-haloalquilo C1-6, (15) -C(O)ORA, (16) -OC(O)N(RA)RB, (17) -SRA, (18) -S(O)RA, (19) -S(O)2RA, (20) -S(O)2N(RA)RB, (21) -N(RA)S(O)2RB, (22) -N(RA)S(O)2N(RA)RB, (23) -N(RA)C(O)RB, (24) -N(RA)C(O)N(RA)RB, (25) -N(RA)C(O)-C(O)N(RA)RB o (26) -N(RA)CO2RB, y