Patent AR-030553-A1 (AR)
Title: Uso de derivados de tiazolilo 2,4-disustituidos para la fabricacion de un medicamento para la prevencion o el tratamiento de enfermedades mediadas a traves de citoquinas, derivados de tiazolilo 2,4-disustituidos, composiciones farmaceuticas que los comprenden, procesos para preparar dichos derivados
IPC: A61P43/00
Filed: 2001-02-28
Abstract: Uso de derivados de tiazolilo 2,4-disustituído para la fabricacion de un medicamento para la prevencion o el tratamiento de enfermedades mediadas a través de citoquinas. Los derivados de tiazolilo 2,4- disustituidos son compuestos de formula (1) un N-oxido, una sal de adicion farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica de los compuestos, en donde Q es cicloalquilo C3-6 fenilo, naftilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, benzimidazolilo, indazolilo, o imidazopiridilo, cada uno de dichos anillos es optativamente sustituido con hasta tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halo; hidroxi: ciano; carboxi, azido; amino; mono-o di(alquil C1-6) amino; alquilo C1-6 alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; cicloalquilo C3-6; alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, alquiloxi C1-6, amino, mono- o di(alquil C1-4) amino, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6; alquilocarbonilo C1-6 alquiloxicarbonilo C1-6, aril C1-6alquiloxi; ariloxi; polihaloalquilo C1-6; polihaloalquiloxi C1-6 polihaloalquilcarbonilo C1-6; alquil C1-4-S(=O )n o R1HN-S(=O)n; o Q es un radical de formulas 2, 3, o 4 en donde X e Y cada uno es independientemente O, NR3, CH2 o S, siendo R3 hidrogeno o alquilo C1-4; q es un entero con valor 1 a 4 ; Z es O o NR4 siendo R4 hidrogeno o alquilo C1-4; r es un entero con valor 1 a 3; n es un entero con valor 1 o 2; R1 representa hidrogeno, o un radical de formula 4 siendo A O, S o un radical bivalente de formula -CR2a=N- con CR2a adherido a N de formula (a=1); y siendo R2a hidrogeno, alquilo C1-6 alquiloxi C1-6; L es fenilo optativamente sustituido con hasta 4 sustituyentes siendo cada uno seleccionado independientemente entre halo, hidroxi, amino, ciano, carboxilo, mono- o di)(alquil C1-4)amino, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, o alquiloxi C1-4 o amino o mono-o di(alquil C1-4)amino, polihaloalquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, alquilcarboniloxi C1-6, aminocarbonilo, mono-o di(alquil C1-6)aminocarbonilo, alquil C1-6-C(=O)-NH-, alquiloxi C1-6-C(=O)-NH-, H2N-C(=O)-NH- o mono- o di(alquil C1-4)amino - C(=O)-NH-; o L es Het; Het es (i) un anillo heterociclo de 5 o 6 miembros optativamente sustituido que contiene por lo menos dos enlaces dobles y que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados cada uno independientemente cuando es posible entre N, S u O; (ii) un anillo heterocíclico de cinco a seis miembros optativamente sustituido que contiene por lo menos dos enlaces dobles y que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados cada uno independientemente cuando es posible entre N, S u O y estando fusionados a través de 2 átomos de carbono, 2 átomos de nitrogeno, o 1 átomo de carbono y uno de nitrogeno con otro anillo de 5 o 6 miembros optativamente sustituido, el cual contiene, además de los átomos en comun con el primer anillo, solamente átomos de carbono; el ultimo anillo puede ser insaturado, parcialmente insaturado, o saturado; (iii) un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros optativamente sustituido que contiene por lo menos dos enlaces dobles y por lo menos un heteroátomo y estando fusionado a través de 2 átomos de carbono, dos átomos de nitrogeno o 1 átomo de carbono y 1 de nitrogeno con otro anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros optativamente sustituido el cual contiene, además de los átomos en comun con el primer anillo, por lo menos un heteroátomo; el ultimo anillo puede ser insaturado, parcialmente insaturado o saturado; dichos sistemas de anillos bicíclicos contiene en total entre 2 y 6 heteroátomo, estando cada uno independientemente seleccionado cuando es posible de N, S u O; en donde Het es un sistema de anillos monocíclico puede ser optativamente sustituido con hasta 4 sustituyentes, y en donde Het es un sistema de anillo bicíclico puede ser sustituido optativamente con hasta 6 sustituyente, estando dichos sustituyentes cada uno seleccionados independientemente entre halo, hidroxi, amino, ciano, carboxilo, mono-o di(alquil C1-4)amino, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi o alquiloxi C1-4 o amino o mono- o di(alquilC1-4)amino, polihaloalquilo C1-6, alquiloxi C1-6 alquiloxi carbonilo C1-6 alquilcarboniloxi C1-6, aminocarbonilo, mono- o di(alquil C1-6)aminocarbonilo, alquil C1-6-C(=O)-NH-, alquiloxi C1-6-C(=O)-NH-,H2N-C(=O)-NH- o mono- o di(alquilC1-4)amino-C(=O)-NH-; arilo es fenilo, optativamente sustituido con hasta 5 sustituyentes cada uno independientemente seleccionado entre halo, hidroxi, alquilo C1-6, polihaloalquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6, ciano, nitro, amino, mono- o di(alquil C1-6)amino; y derivados de tiazolilo 2,4-disustituidos, composiciones farmacéuticas que lo comprenden, procesos para preparar dichos derivados y dichas composiciones, y productos que contienen dichos derivados.