Patent AR-067028-A1 (AR)
Title: Compuestos y usos de los mismos 849
Filed: 2008-06-17
Abstract: Reivindicacion 1: Uso de un compuesto de formula (1) o una sal, tautomero, atropisomero o un precursor hidrolizable in vivo del mismo, farmacéuticamente aceptable, en la manufactura de un medicamento para el tratamiento de esquizofrenia, donde: R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo C6-10, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 R7; R2 es H, -C(=O)Rb, -C(=O)NRcRd, -C(=O)ORa, -S(=O)2Rb, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo, o heterocicloalquilalquilo, donde cada uno de los alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 R8; R3, R4 y R5 son cada uno, independientemente, H, halo, -Si(alquilo C1-10)3, -CN, -NO2, -ORa, -SRa, -OC(=O)Ra, -OC(=O)ORb, -OC(=O)NRcRd, -C(=O)Ra, -C(=O)ORb, -C(=O)NRcRd, -NRcRd, -NRcC(=O)Ra, -NRcC(=O)ORb, -NRcS(=O)2Rb, -S(=O)Ra, -S(=O)NRcRd, -S(=O)2Ra, -S(=O)2NRcRd, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo, donde el alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 R9; R6 es arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 A1; R7, R8 y R9 son cada uno, independientemente, halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, -CN, -NO2, -ORa', -SRa', -C(=O)Rb', -C(=O)NRc'Rd', -C(=O)ORa', -OC(=O)Rb', -OC(=O)NRc'Rd, -NRc'Rd', -NRc'C(=O)Rb', -NRc'C(=O)ORa', -NRc'S(=O)2Rb', -S(=O)Rb', -S(=O)NRc'Rd', -S(=O)2Rb', o -S(=O)2NRc'Rd'; A1 es halo, -CN, -NO2, -ORa, -SRa, -C(=O)Rb, -C(=O)NRcRd, -C(=O)ORa, -OC(=O)Rb, -OC(=O)NRcRd, -NRcRd, -NRcC(=O)Rd, -NRcC(=O)ORa, -NRcS(=O)Rb, -NRcS(=O)2Rb, -S(=O)Rb, -S(=O)NRcRd, -S(=O)2Rb, -S(=O)2NRcRd, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, amino, alquiloamino C1-4, dialquilamino C2-8, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, o heterocicloalquilo, donde cada uno de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilalquilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes independientemente seleccionados entre halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, -CN, -NO2, -ORa', -SRa', -C(=O)Rb', -C(=O)NRc'Rd', -C(=O)ORa', -OC(=O)Rb', -OC(=O)NRc'Rd, -NRc'Rd', -NRc'C(=O)Rb', -NRc'C(=O)ORa', -NRc'S(=O)Rb', NRc'S(=O)2Rb, -S(=O)Rb', -S(=O)NRc'Rd', -S(=O)2Rb', o -S(=O)2NRc'Rd'; Ra y Ra' son cada uno, independientemente, H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo, donde el alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo, está opcionalmente sustituido con OH, amino, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; Rb, Rb' son cada uno, independientemente, H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo; donde el alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo; está opcionalmente sustituido con OH, amino, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; Rc y Rd son cada uno, independientemente, H, alquilo C1-10, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo, donde el alquilo C1-10, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo, está opcionalmente sustituido con OH, amino, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; o Rc y Rd conjuntamente con el átomo N al cual están unidos forman un grupo heterocicloalquilo de 4-, 5-, 6- o 7- miembros; y Rc' y Rd' son cada uno, independientemente, H, alquilo C1-10, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo, donde el alquilo C1-10, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo, está opcionalmente sustituido con OH, amino, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; o Rc' y Rd' conjuntamente con el átomo N al cual están unidos forman un grupo heterocicloalquilo de 4-, 5-, 6- o 7- miembros.