Patent ES-2444370-T3 (ES)
Title: Antagonistas del receptor de histamina 3
Inventor: WAGER Travis
IPC: A61K31/165
Filed: 2006-10-16
Granted: 2014-02-24
Abstract: Un compuesto de fórmula I**Fórmula** o un estereoisómero, isómero geométrico o forma tautomérica del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto de fórmula I o estereoisómero, isómero geométrico oforma tautomérica del mismo, en el que R1 y R2 es seleccionado cada uno de forma independiente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8opcionalmente sustituido con de 1 a 4 halógenos; un grupo alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con unsustituyente seleccionado del grupo que consiste en OH, de uno a cuatro alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7,dialquilamino C1-C4, arilo C6-C14 opcionalmente sustituido con un halógeno y opcionalmente sustituido conariloxi C6-C10 opcionalmente sustituido con de uno a dos halógenos, y heteroarilo de 5 - 10 miembrosopcionalmente sustituido con un grupo arilo C6-C10 y opcionalmente sustituido con de uno a tres gruposalquilo C1-C4; cicloalquilo C3-C7; arilo C6-C14; alquilo -(C0-C3)-O-alquilo(C1-C3) opcionalmente sustituido conalquilo (C1-C3); -alquilo(C1-C3)-C( >= O)O-alquilo(C1-C3); heterocicloalquilo de 3 - 8 miembros sustituidoopcionalmente con uno o más grupos alquilo C1-C4 -carbonilo; arilsulfonilo C6-C10 sustituido opcionalmentecon uno o más alquilo C1-C2; heteroarilo de 5 - 10 miembros; y arilo C6-C14-alquileno-C0-C4-alquilo-O-C0-C4,en el que cada grupo alquilo C0-C4 y cada alquileno C0-C4 está sustituido opcionalmente con de uno a cuatroalquilo C1-C4; u, opcionalmente, R1 y R2, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo alifáticode 4-, 5-, 6-, o 7- miembros saturado o insaturado, en el que uno de los carbonos en dicho anillo alifático estáopcionalmente sustituido por O, S, NR3 o CO, y en el que dicho anillo está opcionalmente condensado a unarileno C6-C10 y está opcionalmente sustituido en un carbono del anillo con un sustituyente seleccionado delgrupo que consiste en -OH, heteroarilo de 5 - 10 miembros sustituido opcionalmente con uno o máshalógenos y sustituido opcionalmente con uno o más alquilo C1-C2, alcoxi C1-C4 opcionalmente sustituido conuno o más alcoxi C1-C2 y opcionalmente sustituido con uno o más dialquilaminocarbonilo C1-C4 y uno o dosalquilo C1-C4 opcional e independientemente sustituido con uno o más alcoxi C1-C2; en el que R3 es hidrógeno; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con de 1 a 4 halógenos; heteroarilo de 5-10miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno,alquilo C1-C4, alcoxi C1-C2, arilo C6-C10, alquilaminocarbonilo C1-C4 y ciano; grupo alquilo C1-C4opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alcoxicarbonilo C1-C2,heteroarilo de 5 - 10 miembros opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-C2l, de uno a cuatroalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7 y arilo C6-C14; arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno o dos alquilo C1-C2; alquilcarbonilo C1-C4; o arilo C6-C14-alquileno C0-C4-O-alquilo C0-C4, en el que cada alquilo C0-C4 y cadaalquileno C0-C4 está opcionalmente sustituido con de uno a cuatro alquilo C1-C4; R4 es seleccionado de forma independiente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C, alcoxi C1-C4,halógeno, nitrilo, -SO2C1-C4, -SO2NHC1-C4 y -C( >= O)NHC1-C4; n es 0, 1, 2, 3 o 4; R5 es OH, -O alquilo (C1-C3), halógeno o hidrógeno.