Patent AR-090955-A1 (AR)
Title: Aminas biciclicas c-17 de triterpenoides con actividad inhibidora de la maduracion del vih
Inventor: NY SIN
IPC: C07J63/00
Filed: 2013-05-06
Abstract: Compuestos que tienen propiedades farmacológicas y que afectan el aspecto biológico, sus composiciones farmacéuticas y métodos de uso. En particular, las aminas bicíclicas C-17 de triterpenoides que tienen una actividad antiviral única se proveen como inhibidores de la maduración del VIH. Estos compuestos son útiles para el tratamiento del VIH y del SIDA. Reivindicación 1: Un compuesto, que incluye sales de este aceptables desde el punto de vista farmacéutico, caracterizado porque se selecciona del grupo de: un compuesto de la fórmula (1); un compuesto de la fórmula (2); y un compuesto de la fórmula (3); en donde R¹ es isopropenilo o isopropilo; J y E son, cada uno, independientemente -H o -CH₃, y E está ausente cuando el enlace doble está presente; X se selecciona del grupo de fenilo, anillo heteroarilo, anillo cicloalquilo C₄₋₈, cicloalquenilo C₄₋₈, spirocicloalquilo C₄₋₉, spirocicloalquenilo C₄₋₉, oxacicloalquilo C₄₋₈, dioxacicloalquilo C₄₋₈, oxacicloalquenilo C₆₋₈, dioxacicloalquenilo C₆₋₈, ciclodialquenilo C₆, oxaciclodialquenilo C₆, oxaspirocicloalquilo C₆₋₉ y oxaspirocicloalquenilo C₆₋₉; X también se puede seleccionar del grupo que consiste en los compuestos del grupo de fórmulas (4); y para los compuestos de las fórmulas (2) y (3), X también puede ser el compuesto de fórmula (5); en donde X se sustituye con A, y A es al menos un miembro seleccionado del grupo de -H, -halo, -hidroxilo, -alquilo C₁₋₆, -alcoxi C₁₋₆, -haloalquilo C₁₋₆, -NR²R², -COOR², -C(O)NR²R², -C(O)NR²SO₂R³, -SO₂NR²R², -NR²SO₂R², -SO₂NR²R², -cicloalquil C₁₋₆-COOR², -alquenil C₂₋₆-COOR², -alquinil C₂₋₆-COOR², -alquil C₁₋₆-COOR², -NHC(O)(CH₂)ₙ-COOR², -SO₂NR²C(O)R², -tetrazol y heteroaril-COOR² bicíclico; Y se selecciona del grupo de -COOR², -C(O)NR²SO₂R³, -C(O)NHSO₂NR²R², -NR²SO₂R³, -SO₂NR²R², -cicloalquil C₃₋₆-COOR², -alquenil C₂₋₆-COOR², -alquinil C₂₋₆-COOR², -alquil C₁₋₆-COOR², -NHC(O)(CH₂)ₙ-COOR², -SO₂NR²C(O)R², -tetrazol y -CONHOH; en donde n = 1 - 6; W es -CH₂ o -CO; Z se selecciona del grupo que consiste en los compuestos del grupo de fórmulas (6); V se selecciona del grupo de -CR⁸R⁹-, -SO₂-, -O- y -NR¹⁰-; U se selecciona del grupo de -CR⁸R⁹-, -SO₂- y -NR¹⁰-; M se selecciona del grupo de -CHR⁸R⁹, -SO₂R⁴, -SO₂NR³R³, -OH y -NR¹⁰R¹¹-; R² es -H, -alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ sustituido con -alquilo o alquilo C₁₋₆ sustituido con -arilo; R³ es -alquilo C₁₋₆ o alquilo C₁₋₆ sustituido con -alquilo; R⁴ se selecciona del grupo de -alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ sustituido con -alquilo, -cicloalquilo C₃₋₆, -arilo y -heteroarilo; R⁵ se selecciona del grupo de -H, -alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ sustituido con -alquilo y -alquilo C₁₋₆-OH; R⁶ y R⁷ se seleccionan, cada uno, independientemente del grupo de -H, -alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ sustituido con -alquilo, -CO₂R², -CH₂OH, -CHF₂ y -CF₃; R⁸ y R⁹ se seleccionan, cada uno, independientemente del grupo de -H, -alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ sustituido con -alquilo, -SO₂R³, -SO₂NR²R² o -OH, -NR²R², -NR²SO₂R³, -NR²COR³ y -NR²CONR²R²; siempre que solo uno de R⁸ y R⁹ se puedan seleccionar del grupo de -OH, -NR²R², -NR²SO₂R³, -NR²COR³ y -NR²CONR²R²; y R¹⁰ y R¹¹ se seleccionan, cada uno, independientemente del grupo de -H, -alquilo C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ sustituido con -alquilo, -alquil C₁₋₃arilo, alquil C₁₋₃heteroarilo, -CO₂R² y -SO₂R³; siempre que solo uno de R¹⁰ y R¹¹ se pueda seleccionar del grupo de -COR² o -SO₂R³.