Patent ES-2703598-T3 (ES)
Title: Derivados de hidroxietileno para el tratamiento de la artrosis
Inventor: KLEIN MARKUS
IPC: C07K5/02
Filed: 2014-05-14
Granted: 2019-03-11
Abstract: Compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en el que I1, I2, I3, I4, I5 son, independientemente entre sí, N o CR', R1 es etilo, n-propilo, iso-propilo, ciclopropilo, butilo, iso-butilo, sec-butilo, ciclobutilo, terc-butilo, fenilo, bencilo, 2-oxetanilo, 3-oxetanilo, tetrahidro-furan-3-ilo, tetrahidro-furan-2-ilo, ciclopentilo, pentilo, metilsulfanilmetilo, etilsulfanilmetilo, 2-metilsulfaniletilo o 1-metilsulfaniletilo, A1 es de 0 a 3 restos de aminoácidos (-NHCHRCO) iguales o distintos unidos entre sí de forma peptídica o -CO-, -OCO-, -NRCO-, -SO2- o -NRSO2-, L1 es un enlace simple o un ligador alquílico lineal o ramificado con 1-10 átomos de C en el que 1-5 grupos CH2, independientemente entre sí, pueden estar sustituidos por O, S, -CXX'-, SO, SO2, NR, C>=O, grupos -OCO-, -NRCONR'-, -NRCO-, -NRSO2R'-, -COO-, -CONR-, -C≡C-y/o por grupos -CH>=CH y/o también de 1 a 20 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl, L2 es un enlace simple o -NR-, X, X', Y son, independientemente entre sí, H, T, un alquilo lineal o ramificado con 1-10 átomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con >=S, >=NR, >=O, R, T, OR, NRR', SOR, SO2R, SO2NRR', CN, COOR, CONRR', NRCOR', NRCONR'R'', NRSO2R' y/o NRCOR' en el que uno, dos o tres grupos CH2, independientemente entre sí, pueden estar sustituidos por O, S, SO, SO2, NR, grupos -OCO-, -NRCONR'-, -NRCO-, -NRSO2R'-, -COO-, -CONR-, -C-C- y/o por grupos -CH>=CH- y/o también de 1 a 20 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl, o un alquilo cíclico lineal o ramificado con 3-7 átomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces por >=S, >=NR, >=O, R, T, OR, NRR', SOR, SO2R, SO2NRR', CN, COOR, CONRR', NRCOR', NRCONR'R'', NRSO2R' y/o NRCOR' en el que uno, dos o tres grupos CH2, independientemente entre sí, pueden estar sustituidos por O, S, SO, SO2, NR, grupos -OCO-, -NRCONR'-, -NRCO-, - NRSO2R'-, -COO-, -CONR-, -C-C- y/o por grupos -CH>=CH y/o también de 1 a 11 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl, R, R' son, independientemente entre sí, H, T, OT o un alquilo lineal o ramificado con 1-10 átomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con >=S, >=NR, >=O, Hal, OH, NH2, SO2CH3, SO2NH2, CN, CONH2, NHCOCH3, y/o NHCONH2 en el que uno, dos o tres grupos CH2, independientemente entre sí, pueden estar sustituidos por O, S, SO, SO2, NH, NCH3, grupos -OCO-, -NHCONH-, -NHCO-, - NRSO2R'-, -COO-, -CONH-, -NCH3CO-, -CONCH3-, -C≡C- y/o por grupos -CH>=CH- y/o también de 1 a 20 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl, o un alquilo cíclico con 3-7 átomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces por >=S, >=NR, >=O, OH, NH2, SO2CH3, SO2NH2, CN, CONH2, NHCOCH3 y/o NHCONH2 en el que uno, dos o tres grupos CH2, independientemente entre sí, pueden estar sustituidos por O, S, SO, SO2, NH, NCH3, grupos -OCO-, -NHCONH-, -NHCO-, -NRSO2R'-, -COO-, -CONH-, -NCH3CO-, -CONCH3- y/o por grupos -CH>=CH y/o también de 1 a 11 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl, T es un fenilo o naftilo no sustituido o sustituido una, dos, tres o cuatro veces con R, o un heterociclo de uno o dos ciclos saturado, insaturado o aromático con 1 hasta 4 átomos de N, O y/o S que puede estar sustituido una, dos o tres veces con R, >=S, >=NR' y/o >=O, m es 0 - 4, n es 0 - 2 y Hal es F, Cl, Br o I, así como sus sales, derivados, solvatos y estereoisómeros fisiológicamente compatibles, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.