Patent AR-040701-A1 (AR)
Title: Derivados de arilimidazol, su preparacion y sus usos terapeuticos
Inventor: BIGG DENNIS
IPC: A61P25/00
Filed: 2003-07-25
Abstract: Los compuestos de fórmula general (1) se pueden usar como inhibidores de NO sintasas (NOS) y como moduladores de los canales de sodio (tratamiento de dolor., esclerosis múltiple, trastornos de SNC o del PNS, etc.). Reivindicación 1: Compuesto caracterizado porque responde a la fórmula general (1) en forma de mezcla racémica o enantiomérica o cualquier combinación de estas formas, en donde: R1 representa un átomo de H o un radical alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, o también uno de los radicales arilo o aralquilo, cuyo anillo aromático es optativamente sustituido entre 1 y 3 veces por sustituyentes seleccionados en forma independiente entre un átomo de halógeno y un radical alquilo o alcoxi; R2 representa un átomo de H o un radical alquilo; R3 representa un átomo de H o un radical alquilo o aralquilo; X representa un enlace o un radical alquileno lineal o ramificado que contiene entre 1 y 5 átomos de C; Y representa un átomo de H, un radical cicloalquilo, un radical NR4R5, OR14 o SR15 o un radical como se muestra en el resto de fórmula (2), o también Y representa un radical arilo opcionalmente sustituido entre 1 y 3 veces (y en particular 1 y 2 veces) por sustituyentes seleccionados en forma independiente entre un átomo de halógeno y un radical alquilo o alcoxi; A representa un enlace o el radical fenileno; B y B´ se seleccionan en forma independiente entre un radical alquilo, un radical cicloalquilo, un radical NR6R7 o SR8, un radical arilo carbocíclico o un radical arilo heterocíclico con 5 o 6 miembros que contiene entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados entre O, S y N (en particular los radicales tiofeno, furano, pirrol o tiazol, y en particular el radical 2-tienilo), estando dichos radicales arilo carbocíclico y heterocíclico opcionalmente sustituidos por entre uno y tres grupos seleccionados en forma independiente entre los radicales alquilo, alquenilo o alcoxi (y en particular por un radical seleccionado entre los radicales metilo y metoxi), R4 representa un átomo de H o un radical alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, -C(O)R9, -C(O)OR9, -C(O)NHR9 o SO2R9, o también uno de los radicales arilo o aralquilo, cuyo anillo aromático es opcionalmente sustituido entre 1 y 3 veces ( y en particular entre 1 y 2 veces) por sustituyentes seleccionados en forma independiente entre un átomo de halógeno y un radical alquilo o alcoxi, o R4 representa un radical bis-fenilalquilo; R5 representa un átomo de H o un radical alquilo, arilo o aralquilo, o también R4 y R5 forman con el átomo de N al cual están unidos un heterociclo no aromático con entre 5 y 7 miembros que contienen entre 1 y 2 heteroátomos, donde los elementos para completar el heterociclo se seleccionan en forma independiente entre un grupo que comprende -CHR10-, -NR11-, -O- y -S-; R6 y R7 representan en forma independiente un átomo de H o un radical alquilo, alquenilo o alquinilo, o R6 representa un radical nitro y R7 representa un átomo de H, o también R6 y R7 forman con el átomo de N al cual están unidos un heterociclo no aromático con entre 5 y 6 miembros, donde los elementos para completar el heterociclo se seleccionan en forma independiente entre un grupo que comprende -CH2-, -NR12-, -O- y -S-; R8 representa un radical alquilo lineal o ramificado con entre 1 y 6 átomos de C opcionalmente sustituido entre 1 y 3 veces ( y en particular entre una y dos veces) por uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente entre un átomo de halógeno y los radicales -OH, amino, ciano y arilo; R9 representa un radical alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo, o también uno e los radicales aralquilo o arilo carbocíclicos o heterocíclico, cuyo anillo aromático es opcionalmente sustituido entre 1 y 3 veces ( y en particular entre una y dos veces) por sustituyentes seleccionados en forma independiente entre un átomo de halógeno y un radical alquilo o alcoxi; R10 representa un átomo de H o un radical alquilo o arilo opcionalmente sustituido entre 1 y 3 veces (y en particular entre 1 y 2 veces) por sustituyentes seleccionados en forma independiente entre un átomo de halógeno y un radical alquilo o alcoxi (estando R10 preferentemente seleccionado entre un átomo de H o un radical metilo o fenilo), R11 representa un átomo de H, un radical alquilo, u radical cicloalquilo, un radical cicloalquilalquilo, un radical -C(O)R13, un radical -C(O)OR13, un radical -SO2R13, un radical -C(O)NHR13, o también uno de los radicales arilo o aralquilo cuyo anillo aromático es opcionalmente sustituido entre 1 y 3 veces ( y en particular entre 1 y 2 veces) por sustituyentes seleccionados en forma independiente entre un átomo de halógeno y un radical alquilo o alcoxi; R12 representa un átomo de H o un radical alquilo; R13 representa un radical alquilo, un radical haloalquilo o también uno de los radicales aralquilo o arilo carbocíclico o heterocíclico, cuyo anillo aromático es opcionalmente sustituido entre 1 y 3 veces ( y en particular entre 1 y 2 veces) por sustituyentes seleccionados en forma independiente entre un átomo de halógeno y un radical alquilo o alcoxi; R14 representa un radical alquilo, un radical fenilo o un radical aralquilo; y finalmente R15 representa un radical alquilo, un radical fenilo o un radical aralquilo; teniendo en cuenta lo siguiente: que un radical alquilo o alcoxi, a menos que se especifique lo contrario, es lineal o ramificado y contiene entre 1 y 12 átomos de C; que un radical alquenilo o alquinilo, a menos que se especifique lo contrario, es lineal o ramificado y contiene entre 2 y 6 átomos de C; que un radical cicloalquilo, a menos que se especifique lo contrario, comprende entre 3 y 7 átomos de C; o una sal de un compuesto de la fórmula general (1)