Patent ES-2711075-T3 (ES)
Title: Compuestos para su uso en el tratamiento de trastornos cognitivos
Inventor: DONELLO JOHN E
IPC: A61P25/28
Filed: 2008-03-04
Granted: 2019-04-30
Abstract: Un compuesto representado por la siguiente Fórmula 1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de un trastorno cognitivo seleccionado de una agnosia, una amnesia, una afasia, una apraxia, un delirio, una demencia y un trastorno de aprendizaje**Fórmula** en donde: R1 y R2 junto con el nitrógeno forman un anillo de 4, 5, 6 o 7 miembros saturado o insaturado que incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O y S, estando el anillo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos COOH, CH2OH, OH, B(OH)2, halógeno o ciano o con uno o dos grupos alquilo que tienen de 1 a 6 carbonos, o estando uno o dos carbonos del anillo unidos a un oxígeno para formar un grupo ceto, y estando el anillo opcionalmente condensado con un anillo aromático o no aromático de 5 o 6 miembros que incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados de N, O y S; cada R3 se selecciona independientemente de H, alquilo de 1 a 20 carbonos, cicloalquilo de 3 a 6 carbonos, arilo, heteroarilo, arilalquilo donde el resto alquilo tiene de 1 a 4 carbonos, aril(hidroxi)alquilo donde el resto alquilo tiene de 1 a 4 carbonos, heteroaril-alquilo donde el resto alquilo tiene de 1 a 4 carbonos, hetero- (hidroxi)alquilo donde el resto alquilo tiene de 1 a 4 carbonos, CO-R7, SO2R7 y CO-O-R7, estando los grupos arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, alquilo de 1 a 6 carbonos, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono y tioxi de 1 a 3 carbonos; R7 es H, alquilo de 1 a 20 carbonos, alquilo de 1 a 20 carbonos sustituidos con un grupo NH2 o con un grupo NH-CO-alquilo, donde el grupo alquilo tiene de 1 a 6 carbonos, arilo, heteroarilo, aril-alquilo donde el resto alquilo tiene de 1 a 4 carbonos o heteroaril-alquilo donde el resto alquilo tiene de 1 a 4 carbonos, estando los grupos arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, alquilo de 1 a 6 carbonos, alcoxi de 1 a 6 carbonos y tioxi de 1 a 3 carbonos; R4 es H, alquilo de 1 a 6 carbonos o CO-R8; R8 es alquilo de 1 a 6 carbonos; las líneas onduladas representan enlaces conectados a carbonos que tienen una configuración R o S; las líneas discontinuas representan un enlace opcional, con la condición de que el anillo que contiene las líneas discontinuas sea aromático; m, n y q son números enteros seleccionados independientemente de 0, 1, 2 y 3, con la condición de que la suma de m, n y q sea 2 o 3; s es 0, excepto cuando X es N, en cuyo caso s es 0 o 1; W, X e Y representan independientemente CH, CR5, CR6 o un heteroátomo seleccionado de N, O y S; R5 y R6 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo de 1 a 6 carbonos, alquilo sustituido con halógeno de 1 a 6 carbonos, alcoxi de 1 a 6 carbonos, tioxi de 1 a 3 carbonos y fenilo, o R5 y R6 junto con los átomos a los que están unidos forman conjuntamente un anillo carbocíclico o heterocíclico que tiene 5 o 6 átomos en el anillo, teniendo el anillo heterocíclico de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O y S, y estando los anillos carbocíclico y heterocíclico opcionalmente sustituidos con 1 a 6 grupos R9; y cada R9 se selecciona independientemente de halógeno, alquilo de 1 a 6 carbonos, alcoxi de 1 a 6 carbonos y tioxi de 1 a 3 carbonos; con la condición de que la Fórmula 1 no cubra compuestos en donde R4 es H, R1 y R2 conjuntamente con el nitrógeno forman un anillo pirrolidino o morfolino, la suma de m, n y q es 3 y ninguno de W, X e Y representa un heteroátomo.