Patent AR-098983-A1 (AR)
Title: Composición combinada de bromuro de glicopirronio y formoterol en solución estable presurizada para aerosol
Inventor: SAURO BONELLI
IPC: A61P11/08
Filed: 2014-12-29
Abstract: Reivindicación 1: Una composición farmacéutica en solución para aerosol para utilizar en un inhalador presurizado de dosis medida caracterizada porque comprende: (a) bromuro de glicopirronio con una dosificación dentro del rango entre 5 y 26 mg por accionamiento; (b) formoterol, o una sal del mismo o un solvato de dicha sal, con una dosificación dentro del rango entre 1 y 25 mg por accionamiento; (c) un propelente que consiste en un HFA; (d) un co-solvente; (e) una cantidad útil como estabilizante de un ácido mineral, donde dicha composición está contenida en un envase de aerosol provisto de una válvula dosificadora que tiene por lo menos una junta de caucho butílico. Reivindicación 2: Una composición farmacéutica en solución para aerosol de acuerdo con la reivindicación 1 caracterizada porque la cantidad del producto de degradación N-(3-bromo)-[2-hidroxi-5-[1-hidroxi-2-[1-(4-metoxifenil)propan-2-ilamino]etil]fenil]formamida es menor al 0,10% peso en peso con respecto al contenido teórico de fumarato de formoterol de 6 mg/accionamiento, cuando se almacena en condiciones de envejecimiento acelerado a 25ºC y 60% de humedad relativa (RH) durante por lo menos 6 meses. Reivindicación 3: Una composición farmacéutica en solución para aerosol de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2 caracterizada porque la cantidad de ácido mineral útil como estabilizante es una cantidad de ácido equivalente a ácido clorhídrico 1M dentro del rango entre 0,15 y 0,28 mg/ml. Reivindicación 9: Una composición farmacéutica en solución para aerosol de acuerdo con la reivindicación 8 caracterizada porque el corticoesteroide para inhalación se selecciona entre el grupo de: dipropionato de beclometasona, budesonida o su epímero 22R-, ciclesonida, flunisolida, propionato de fluticasona, furoato de fluticasona, furoato de mometasona, butixooort, triamcinolona acetonida, triamcinolona, metilprednisolona, prednisona, loteprednol y rofleponida. Reivindicación 14: Un envase de aerosol provisto de una válvula dosificadora que tiene por lo menos una junta de caucho butílico para utilizar con una composición farmacéutica en solución para aerosol para utilizar en un inhalador presurizado de dosis medida caracterizada porque comprende: (a) bromuro de glicopirronio con una dosificación dentro del rango entre 5 y 26 mg por accionamiento; (b) formoterol, o una sal del mismo o un solvato de dicha sal, con una dosificación dentro del rango entre 1 y 25 mg por accionamiento; (c) un propelente que consiste en un HFA, (d) un co-solvente; (e) una cantidad útil como estabilizante de un ácido mineral, y, opcionalmente, (f) un corticoesteroide para inhalación. Reivindicación 15: Un método para reducir la cantidad del producto de degradación N-(3-bromo)-[2-hidroxi-5-[1-hidroxi-2-[1-(4-metoxifenil)propan-2-ilamino]etil]fenil]formamida (DP3) durante la vida de estante de una composición farmacéutica en solución para aerosol para utilizar en un inhalador presurizado de dosis medida que comprende: (a) bromuro de glicopirronio con una dosificación dentro del rango entre 5 y 26 mg por accionamiento; (b) formoterol, o una sal del mismo o un solvato de dicha sal, con una dosificación dentro del rango entre 1 y 25 mg por accionamiento; (c) un propelente que consiste en un HFA,(d) un co-solvente; (e) una cantidad útil como estabilizante de un ácido mineral, y, opcionalmente, (f) un corticoesteroide para inhalación caracterizado porque dicho método comprende envasar la anterior composición en un envase de aerosol provisto de una válvula dosificadora que tiene por lo menos una junta de caucho butílico.