Patent AR-086589-A1 (AR)
Title: Compuestos imidazopiridina
IPC: A61K31/437
Filed: 2012-05-29
Abstract: Se proporciona un fármaco para tratar o prevenir enfermedades cardiovasculares, en base a acción que aumenta la producción de cGMP debido a acción activadora de guanilato ciclasa soluble. Se ha descubierto que compuestos de imidazopiridina que tienen un grupo carbamoilo en la posición 3 y un sustituyente unido en la posición 8 por medio de un átomo de oxígeno en un esqueleto de imidazo[1,2-a]piridina exhiben una acción que aumenta la producción de cGMP mediante una acción activadora de guanilato ciclasa soluble potente, y son útiles como un fármaco para tratar o prevenir diversas enfermedades cardiovasculares relacionadas con la guanilato ciclasa soluble.Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal del mismo, [los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: A1: R0, -R00-(arilo), halógeno-alquilo inferior, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R0: iguales o diferentes entre sí y cada uno representa alquilo inferior; R00: iguales o diferentes entre sí y cada uno representa alquileno inferior; R1: H, R0, halógeno, -CN, -CO2H, -CO2R0 o -R00-OH; R2: H, R0, cicloalquilo C3-6 o halógeno-alquilo inferior; R3: H, R0, -R00-CO2H o -R00-CO2R0; R4: -Y-A2 o A3, o R3 y R4 junto con el átomo de N del cual ambos están unidos, pueden formar un heterociclo saturado que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido con por lo menos un grupo seleccionado entre el grupo formado por en -OH, -R00-OH, -CO2H, -CO2R0, y fenilo; Y: alquileno C1-10 opcionalmente sustituido con por lo menos un grupo seleccionado del Grupo G2, alquenileno C2-10 opcionalmente sustituido con por lo menos un grupo seleccionado del Grupo G2 o -SO2-(alquileno inferior opcionalmente sustituido con por lo menos un grupo seleccionado del Grujo G2)-; Grupo G2: -CO2H, -CO2R0, -OH, -OR0, -O(CO)R0, -OSi(R0)3, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -NH-CO-R0, -SR0, -CO-NH-SO2-R0, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; A2: H, -OH, -O-CO-R0, -O-(arilo), -CO-R0, -CO-R00-OH, -CO2-R0-(arilo), -CO-NH2, -CO-NHR0, -CO-N(R0)2, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; A3: H, cicloalquilo opcionalmente sustituido con por lo menos un grupo seleccionado del Grupo G1, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con por o menos un grupo seleccionado del Grupo G1, arilo opcionalmente sustituido con por lo menos un grupo seleccionado del Grupo G1 o heteroarilo opcionalmente sustituido con por lo menos un grupo seleccionado del Grupo G1; Grupo G1: R0, halógeno-alquilo inferior, -R00-OH, halógeno, oxo, -NO2, -OH, -OR0, -O-R00-N(R0)2, -NH2, -CO-R0, -CO-R00-OH, -CO2H, -CO2R0, -CO-NH2, -CO-NHR0, -CO-N(R0)2, -CO2-R00-(fenilo), -SO2-R0, -SO2-NH2, -SO2-NHR0, -SO2-N(R0)2, -SO2-R00-CO2H, -SO2-R00-CO2R0, -SO2-(fenilo), -SO2-R00-(fenilo), -R00-CO2H, -R00-CO2R0, -R00-CO-NH2, -R00-CO-NHR0, -R00-CO2-N(R0)2, -R0-NH2, -R00-NHR0, -R00-N(R0)2, -R00-(fenilo), -R00-(fenileno)-R0, -R00-(cicloalquilo), -R00-(heterocicloalquilo), -R00-(heteroarilo que contiene nitrógeno monocíclico), cicloalquilo, fenilo, -(fenileno)-R0, -(fenileno)-CO2H, -(fenileno)-CO2R0, (piridindiil)-CO2H, -(piridindiil)-CO2R0, -(piperidindiil)-R0, -(fenileno)-R00-CO2H, -R00-(fenileno)-CO2H, -R00-(fenileno)-CO2R0, heteroarilo que contiene nitrógeno monocíclico y heterocicloalquilo; y R5: Iguales o diferentes entre sí y cada uno representa H o R0; siempre que el compuesto de fórmula (1) no sea 8-(benciloxi)-2-metilimidazo[1,2-3]piridin-3-carboxamida ni 8-(benciloxi)-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il](piperazin-1-il)metanona].