Patent AR-098847-A1 (AR)
Title: Indazolcarboxamidas, procedimientos para su preparación, preparaciones farmacéuticas que las contienen, así como su uso para la preparación de medicamentos
Inventor: ULRICH DR BOTHE
IPC: C07D401/14
Filed: 2014-12-19
Abstract: La presente solicitud se refiere a indazoles 6-sustituidos con cadena lateral de carboxamida, procedimientos para su preparación, su uso solos o en combinación para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades, así como su uso para la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o la prevención de enfermedades, en especial para el tratamiento y/o la prevención de endometriosis, linfomas, degeneración macular, EPOC y psoriasis. Reivindicación 1: Compuestos de la fórmula general (1) en la que: R⁰ representa hidrógeno o alquilo C₁₋₄, en donde el radical alquilo C₁₋₄ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con hidroxi o halógeno; R¹ representa hidrógeno, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, C(=O)NH₂, C(=O)N(H)Rᵃ, C(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, C(=O)Rᵈ, hidroxi o alquilo C₁₋₆, en donde el radical alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, NH₂, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, un alcoxi C₁₋₆ opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con halógeno, un cicloalcoxi C₃₋₈ opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con halógeno, un heterocicloalquilo mono- o polisustituido, igual o diferente, con Rᶜ, o representa alcoxi C₁₋₆, en donde el radical alcoxi C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, NH₂, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, un cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con halógeno, un alcoxi C₁₋₆ opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con halógeno, un cicloalcoxi C₃₋₈ opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con halógeno, un heterocicloalquilo opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con Rᶜ, un arilo opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con Rᶜ o un heteroarilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con Rᶜ, o representa cicloalcoxi C₃₋₈ o heterocicloalcoxi, que pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano o alquilo C₁₋₆, o representa ariloxi o heteroariloxi de 5 ó 6 miembros, en donde ariloxi y heteroariloxi de 5 ó 6 miembros pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente, con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, alquilo C₁₋₆ o alcoxi C₁₋₆, o representa cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo, que pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano o alquilo C₁₋₆, o representa alquenilo C₂₋₆ o alquinilo C₂₋₆, o representa arilo, heteroarilo de 5 a 10 miembros, aril-alquilo C₁₋₄ o heteroaril-alquilo C₁₋₄, de 5 ó 6 miembros, en donde arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con halógeno, hidroxi, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈ o alcoxi C₁₋₆; Rᵃ representa alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, en donde alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, heterocicloalquilo, -C(=O)O-alquilo C₁₋₆ o S(=O)₂-alquilo C₁₋₆; Rᵇ representa alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₁₀; o Rᵃ y Rᵇ forman, junto con el átomo de nitrógeno, un heterociclo de 5 ó 6 miembros, puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano o alquilo C₁₋₆; Rᶜ representa hidroxi, halógeno, ciano, alquilo C₁₋₃ o alcoxi C₁₋₃; Rᵈ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₁₀; R² representa hidrógeno, alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₆; R¹³ representa hidrógeno o alquilo C₁₋₆; W representa heteroarilo de 5 miembros, que contiene uno a tres heteroátomos seleccionado del grupo N, O y S y que puede estar opcionalmente monosustituido con R³ y opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con R⁴ o W representa piridilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,4-triazinilo o 1,3,5-triazinilo, que opcionalmente puede estar monosustituido con R³ y opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con R⁴; R³ representa hidrógeno, halógeno, ciano, C(=O)R, NH₂, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, N(H)C(=O)Rᵃ o alquilo C₁₋₆, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)Rᵃ, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, NH₂, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, alcoxi C₁₋₆, cicloalcoxi C₃₋₈, en donde alcoxi C₁₋₆ y cicloalcoxi C₃₋₈ pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con halógeno; o alquilo C₁₋₆ está opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con cicloalquilo C₃₋₆ o heterocicloalquilo, en donde cicloalquilo C₃₋₆ y heterocicloalquilo pueden estar opcionalmente mono-, di- o trisustituidos, igual o diferente con halógeno, ciano, alquilo C₁₋₃ o alcoxi C₁₋₃, o alquilo C₁₋₆ está opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en donde arilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros pueden estar opcionalmente mono-, di- o trisustituidos, igual o diferente con halógeno, ciano, alquilo C₁₋₃ o alcoxi C₁₋₃, o R³ representa alcoxi C₁₋₆, en donde alcoxi C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, cicloalquilo C₃₋₈, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₈, o representa cicloalquilo C₃₋₆, heterocicloalquilo o espirocicloalquilo C₅₋₁₁, en donde cicloalquilo, heterocicloalquilo y espirocicloalquilo pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)Rᵃ, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, alquilo C₁₋₆ o alcoxi C₁₋₄; o representa arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en donde arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con halógeno, hidroxi, ciano, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, NO₂, NH₂, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, N(H)C(=O)Rᵃ, cicloalquilo C₃₋₈, alcoxi C₁₋₃ o alquilo C₁₋₃, en donde alquilo C₁₋₃ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con halógeno; R⁴ representa halógeno, hidroxi, ciano o alquilo C₁₋₆, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con halógeno, alcoxi C₁₋₆, en donde alcoxi C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con halógeno, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros o arilo, en donde arilo puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente, con R, o R⁴ representa arilo o heteroarilo, que pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con R, o R⁴ representa C(=O)Rᵃ, C(=O)NH₂, C(=O)N(H)Rᵃ, C(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, C(=O)ORᵃ, NH₂, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, N(H)C(=O)Rᵃ, N(Rᵃ)C(=O)Rᵃ, N(H)C(=O)NH₂, N(H)C(=O)NHRᵃ, N(H)C(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, N(Rᵃ)C(=O)NH₂, N(Rᵃ)C(=O)NHRᵃ, N(Rᵃ)C(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, N(H)C(=O)ORᵃ, N(Rᵃ)C(=O)ORᵃ, NO₂, N(H)S(=O)Rᵃ, N(Rᵃ)S(=O)Rᵃ, N(H)S(=O)₂Rᵃ, N(Rᵃ)S(=O)₂Rᵃ, N=S(=O)(Rᵃ)Rᵇ, OC(=O)Rᵃ, OC(=O)NH₂, OC(=O)NHRᵃ, OC(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, SH, SRᵃ, S(=O)Rᵃ, S(=O)₂Rᵃ, S(=O)₂NH₂, S(=O)₂NHRᵃ, S(=O)₂N(Rᵃ)Rᵇ o S(=O)(=N-Rᵃ)Rᵇ; R representa halógeno, ciano, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₁₀, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros, arilo, heteroarilo, C(=O)Rᵃ, C(=O)NH₂, C(=O)N(H)Rᵃ, C(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, C(=O)ORᵃ, NH₂, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, N(H)C(=O)Rᵃ, N(Rᵃ)C(=O)Rᵃ, N(H)C(=O)NH₂, N(H)C(=O)NHRᵃ, N(H)C(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, N(Rᵃ)C(=O)NH₂, N(Rᵃ)C(=O)NHRᵃ, N(Rᵃ)C(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, N(H)C(=O)ORᵃ, N(Rᵃ)C(=O)ORᵃ, NO₂, N(H)S(=O)Rᵃ, N(Rᵃ)S(=O)Rᵃ, N(H)S(=O)₂Rᵃ, N(Rᵃ)S(=O)₂Rᵃ, N=S(=O)(Rᵃ)Rᵇ, OH, alcoxi C₁₋₆, OC(=O)Rᵃ, OC(=O)NH₂, OC(=O)NHRᵃ, OC(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, SH, SRᵃ, S(=O)Rᵃ, S(=O)₂Rᵃ, S(=O)₂NH₂, S(=O)₂NHRᵃ, S(=O)₂N(Rᵃ)Rᵇ o S(=O)(=NRᵃ)Rᵇ; n representa 0 ó 1; Y representa un grupo seleccionado de la fórmula (2) ó (3) donde * representa el sitio de unión del grupo con el resto de la molécula; R⁵ representa hidrógeno, alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₁₀, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, alcoxi C₁₋₄, o cicloalquilo C₃₋₈; R⁶ representa hidrógeno o alquilo C₁₋₆, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, cicloalquilo C₃₋₁₀, C₍₌O₎Rᵃ, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, alcoxi C₁₋₄ o cicloalcoxi C₃₋₈, o representa cicloalquilo C₃₋₁₀, en donde cicloalquilo C₃₋₁₀ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano o alquilo C₁₋₆, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente sustituido con hidroxi, o representa heterocicloalquilo, en donde heterocicloalquilo puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con halógeno, ciano, alquilo C₁₋₃ o alcoxi C₁₋₃, o representa arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en donde arilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con halógeno, ciano, alquilo C₁₋₃, alcoxi C₁₋₃, S(=O)₂NH₂, S(=O)₂NHRᵃ o S(=O)₂N(Rᵃ)Rᵇ; R⁷ᵃ representa hidrógeno, halógeno, N(Rᵃ)Rᵇ, alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₁₀, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo; R⁷ᵇ representa hidrógeno, halógeno o alquilo C₁₋₆, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo; o R⁷ᵃ y R⁷ᵇ forman junto con el átomo de carbono un cicloalquilo C₃₋₆ que puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano o alquilo C₁₋₆, o R⁷ᵃ y R⁷ᵇ representan juntos un grupo oxo; R⁷ᶜ representa hidrógeno, halógeno, N(Rᵃ)Rᵇ, alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₁₀, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo; R⁷ᵈ representa hidrógeno, halógeno o alquilo C₁₋₆, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo; o R⁷ᶜ y R⁷ᵈ forman junto con el átomo de carbono un cicloalquilo C₃₋₆ que puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano o alquilo C₁₋₆, o R⁷ᶜ y R⁷ᵈ representan juntos un grupo oxo; R⁸ᵃ representa hidrógeno, halógeno, N(Rᵃ)Rᵇ, alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₁₀, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo; R⁸ᵇ representa hidrógeno, halógeno o alquilo C₁₋₆, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo; o R⁸ᵃ y R⁸ᵇ forman junto con el átomo de carbono un cicloalquilo C₃₋₆ que puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano o alquilo C₁₋₆; R⁸ᶜ representa hidrógeno, halógeno, N(Rᵃ)Rᵇ, alquilo C₁₋₆ o cicloalquilo C₃₋₁₀, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo; R⁸ᵈ representa hidrógeno, halógeno o alquilo C₁₋₆, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₈ o heterocicloalquilo; o R⁸ᶜ y R⁸ᵈ forman junto con el átomo de carbono un cicloalquilo C₃₋₆ que puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano o alquilo C₁₋₆, o R⁸ᶜ y R⁸ᵈ representan juntos un grupo oxo; o representa 0, 1 ó 2; p representa 0, 1 ó 2; q representa 0, 1 ó 2; r representa 0, 1 ó 2; s representa 0, 1 ó 2, en donde o, p, q, r y s no significan 0 al mismo tiempo; Z representa un grupo seleccionado de C(=O), CR⁹R¹⁰, NR¹¹, O, S, S(=O) o S(=O)₂; R⁹ representa hidrógeno o alquilo C₁₋₆; R¹⁰ representa hidrógeno, halógeno, ciano, C(=O)Rᵃ, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, C(=O)NH₂, C(=O)N(H)Rᵃ, C(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, N(H)C(=O)Rᵃ, N(Rᵇ)C(=O)Rᵃ, S(=O)₂Rᵃ, hidroxi, N(Rᵃ)Rᵇ o alquilo C₁₋₆, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)Rᵃ, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, alcoxi C₁₋₄ o cicloalcoxi C₃₋₈, o representa alcoxi C₁₋₆, en donde alcoxi C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=)O)ORᵃ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, cicloalquilo C₃₋₈, alcoxi C₁₋₄, cicloalcoxi C₃₋₈, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, en donde arilo y heteroarilo de 5 ó 6 miembros pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con halógeno, ciano, alquilo C₁₋₃ o alcoxi C₁₋₃, o representa ariloxi o heteroariloxi de 5 ó 6 miembros, en donde ariloxi y heteroariloxi de 5 ó 6 miembros pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, alquilo C₁₋₃ o alcoxi C₁₋₃, o representa cicloalquilo C₃₋₈, cicloalquil C₃₋₈-alquilo C₁₋₄, heterocicloalquilo o heterocicloalquil-alquilo C₁₋₄, que pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)Rᵃ, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, alquilo C₁₋₆ o alcoxi C₁₋₆, en donde alcoxi C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con halógeno o un grupo oxo, o representa alquenilo C₂₋₆ o alquinilo C₂₋₆, o representa arilo, heteroarilo de 5 a 10 miembros, aril-alquilo C₁₋₄ o heteroaril-alquilo C₁₋₄ de 5 ó 6 miembros, en donde arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con halógeno, hidroxi, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, NHRᵃ, N(Rᵃ)Rᵇ, alquilo C₁₋₃, cicloalquilo C₃₋₈ o alcoxi C₁₋₃; o R⁹ y R¹⁰ forman junto con el átomo de carbono un cicloalquilo C₃₋₈ o un heterociclo de 4 a 6 miembros, en donde radical cicloalquilo C₃₋₈ o el heterociclo de 4 a 6 miembros pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, alquilo C₁₋₆, C₍₌O₎Rᵃ o un grupo oxo; R¹¹ representa hidrógeno, C(=O)Rᵃ, C(=O)ORᵃ, C(=O)NH₂, C(=O)N(H)Rᵃ, C(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, S(=O)₂Rᵃ, S(=O)₂N(Rᵃ)Rᵇ o alquilo C₁₋₆, en donde alquilo C₁₋₆ puede estar opcionalmente mono- o polisustituido, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, C(=O)Rᵃ, C(=O)ORᵃ, C(=O)NH₂, C(=O)N(H)Rᵃ, C(=O)N(Rᵃ)Rᵇ, S(=O)₂-alquilo C₁₋₆, N(Rᵃ)Rᵇ, cicloalquilo C₃₋₈, alcoxi C₁₋₄ o cicloalcoxi C₃₋₈, en donde cicloalquilo C₃₋₈, alcoxi C₁₋₄ y cicloalcoxi C₃₋₈ pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con hidroxi o halógeno, o representa cicloalquilo C₃₋₈, heterocicloalquilo o heterocicloalquil- alquilo C₁₋₄, que pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con hidroxi, halógeno, ciano, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, en donde alquilo y alcoxi pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con halógeno o un grupo oxo, o representa alquenilo C₂₋₆ o alquinilo C₂₋₆, o representa arilo, heteroarilo de 5 a 10 miembros, aril-alquilo C₁₋₄ o heteroaril-alquilo C₁₋₄ de 5 ó 6 miembros, en donde arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente mono- o polisustituidos, igual o diferente con halógeno, hidroxi, ciano, C(=O)OH, C(=O)ORᵃ, alquilo C₁₋₃, cicloalquilo C₃₋₈ o alcoxi C₁₋₃; y sus diastereómeros, enantiómeros, sus metabolitos, sus sales, sus solvatos o los solvatos de sus sales.