Patent AR-057981-A1 (AR)
Title: Compuesto de pirroloquinolin -4- ona, su uso para la preparacion de un medicamento, composicion farmaceutica que lo comprende y compuestos intermediarios pra su preparacion
Filed: 2006-10-19
Abstract: Un compuesto de pirroloquinolin-4-ona de formula (1). Uso de dicho compuesto para la fabricacion de un medicamento para tratar infecciones bacterianas. Composicion farmacéutica que lo comprende. Compuestos intermediarios para su preparacion. Reivindicacion 1: Un compuesto de pirroloquinolin-4-ona caracterizado porque es de formula (1) o una de sus sales y/o uno de sus solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde, R1a y R1b se seleccionan independientemente de hidrogeno; halogeno; ciano; alquilo C1-6; alquil C1-6tio; trifluorometilo; trifluorometoxi; carboxi; hidroxi opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 o alcoxi C1-6 substituido alquilo C1-6; alcoxi C1-6 substituido alquilo C1-6; hidroxialquilo C1-6; un grupo amino opcionalmente N-sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-6, formilo, alquil C1-6 carbonilo o alquil C1-6sulfonilo; o aminocarbonilo en donde el grupo amino está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; R2 es hidrogeno o alquilo C1-4, o junto con R6 forma Y segun se define a continuacion; A es un grupo de formula (2) o (3);en el que R3 es segun se define para R1a o R1b o es oxo y n es 1 o 2; o A es un grupo de formula (4); W1, W2 y W3 son CR4R8, o W2 y W3 son CR4R8 y W1 representa un enlace entre W3 y N, X es O, CR4R8, o NR6; un R4 es segun se define para R1a y R1b y los restantes y R8 son hidrogeno o un R4 y R8 son conjuntamente oxo y los restantes son hidrogeno; R6 es hidrogeno o alquilo C1-6; o junto con R2 forma Y; R7 es hidrogeno; halogeno; hidroxi opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6; Y es CR4R8CH2; CH2CR4R8; (C=O); CR4R8; CR4R8(C=O); o (C=O)CR4R8; o cuando X es CR4R8, R8 y R7 representan juntos un enlace; U se selecciona de CO, y CH2 y R5 es un sistema de anillo bicíclico, carbocíclico o heterocíclico opcionalmente sustituido de formula (5), que contiene hasta cuatro heteroátomos en cada anillo en el que al menos uno de los anillos (a) y (b) es aromático; X1 es C o N cuando forma parte de un anillo aromático, o CR14 cuando forma parte de un anillo no aromático; X2 es N, NR13, O, S(O)x, CO o CR14 cuando es parte de un anillo aromático o no aromático, o puede ser además CR14R15 cuando es parte de un anillo no aromático; X3 y X5 son independientemente N o C; Y1 es un grupo enlazador de 0 a 4 átomos en el que cada átomo está seleccionado de N, NR13, O, S(O)x, CO y CR14 cuando forma parte de un anillo aromático o no aromático o puede ser adicionalmente CR14R15 cuando forma parte de un anillo no aromático; Y2 es un grupo enlazador de 2 a 6 átomos, en el que cada átomo de Y2 se selecciona independientemente de N, NR13, O, S(O)x, CO, CR14 cuando forma parte de un anillo aromático o no aromático o puede ser adicionalmente CR14R15 cuando forma parte de un anillo no aromático; cada uno de R14 y R15 se selecciona independientemente de: H; alquil C1-4tio; halo; alquil C1-4carboxi; alquilo C1-4; alcoxi C1-4carbonilo; alquil C1-4carbonilo; alcoxi C1-4alquilo C1-4; hidroxi; hidroxialquilo C1-4; alcoxi C1-4; nitro; ciano; carboxi ; amina o aminocarbonilo opcionalmente mono o disustituido por alquilo C1-4; o R14 y R15 pueden representar conjuntamente oxo; cada R13 es independientemente H; trifluorometilo; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-6, alquil C1-6tio, halo o trifluorometilo; alquenilo C2-4; alcoxi C1-4carbonilo; alquil C1-4 carbonilo; alquil C1-6sulfonilo; aminocarbonilo en el cual el grupo amino está opcionalmente mono o disustituido por alquilo C1-4; cada x es independientemente 0, 1 o 2; y R9 es hidrogeno o hidroxi.