Patent AR-051431-A1 (AR)
Title: Compuestos de pirazolina substituidos, su preparacion y su uso como medicamentos
IPC: C07D231/06
Filed: 2005-02-16
Abstract: Métodos para su preparacion, a medicamentos que comprenden estos compuestos así como a su uso para la preparacion de un medicamento para el tratamiento de seres humanos y animales. Reivindicacion 1: Compuestos de pirazolina sustituidos de formula general (1), en la que: R1 representa un grupo fenilo opcionalmente al menos mono-sustituido, R2 representa un grupo fenilo opcionalmente al menos mono-sustituido; R3 representa un grupo cicloalifático que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, opcionalmente al menos mono-sustituido, saturado o insaturado, que puede esta condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido, o R3 representa un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido, o R3 representa un resto -NR4R5-; R4 y R5, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrogeno, un radical alifático opcionalmente al menos mono-sustituido, no ramificado o ramificado, saturado o insaturado, un grupo cicloalifático que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, opcionalmente al menos mono-sustituido, saturado o insaturado, que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido, o un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido y/o unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado, un resto -SO2-R6- o resto -NR7R8; con las condiciones de que: R4 y R5 no representan a la vez un átomo de hidrogeno; y si uno de los restos R4 y R5 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo, que está opcionalmente al menos mono-sustituido con un grupo alcoxi, un grupo alcoxialcoxi, un átomo de halogeno o un grupo fenilo, el otro de estos restos R4 y R5 no represente un grupo pirid-2-ilo, que está opcionalmente mono-sustituido en la posicion 5, un grupo pirid-5-ilo, que está opcionalmente mono-sustituido en la posicion 2, un grupo pirimid-5-ilo, que está opcionalmente mono-sustituido en la posicion 2, un grupo piridaz-3-ilo, que está opcionalmente mono-sustituido en la posicion 6, un grupo pirazin-5-ilo, que está opcionalmente mono-sustituido en la posicion 2, un grupo tien-2-ilo, que está opcionalmente mono- sustituido en la posicion 5, un grupo tien-2-ilo, que está opcionalmente al menos mono-sustituido en la posicion 4, un grupo bencilo, que está opcionalmente mono-sustituido en la posicion 4 del anillo, un grupo fenetilo, que está opcionalmente mono- sustituido en la posicion 4 del anillo, un grupo fenilo opcionalmente mono-, di- o tri-sustituido, un grupo fenilo di-sustituido, donde los dos sustituyentes juntos forman una cadena -OCH2O-, -OCH2CH2O- o -CH2CH2O-, que está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halogeno o uno o dos grupos metilo, un resto -NH-fenilo, donde el grupo fenilo puede estar mono-sustituido en la posicion 4; y si uno de los restos R4 y R5 representan un grupo alquinilo, el otro de estos restos R4 y R5 no represente un grupo fenilo, que está opcionalmente sustituido en la posicion 4, y si uno de los restos R4 y R5 representa un átomo de hidrogeno o un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido, el otro de estos restos R4 y R5 no represente un grupo tiazol sustituido o no sustituido o un grupo [1,3,4]tiadiazol sustituido o no sustituido; R6 representa un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono- sustituido, un grupo cicloalifático que opcionalmente contiene al menos un heteroátomo como miembro del anillo, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico, o un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico y/o unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; R7 y R8, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrogeno, un radical alifático ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, un grupo cicloalifático que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido, o un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente al menos mono-sustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido y/o unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; opcionalmente e forma de uno de los estereoisomeros, preferiblemente enantiomeros o diastereomeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de los estereoisomeros, preferiblemente enantiomeros y/o diastereomeros, en cualquier proporcion de mezcla, o un N-oxido correspondiente de los mismos, una sal correspondiente de los mismos, o un solvato correspondiente de los mismos.