Patent AR-036958-A1 (AR)
Title: Compuestos derivados de pirrolidina, procedimiento para prepararlos, composiciones farmaceuticas que los comprenden y uso de dichos compuestos para la preparacion de medicamentos
IPC: A61K31/401
Filed: 2002-10-24
Abstract: Compuestos derivados de pirrolidina de fórmula (1) en donde: R1 es H ó CN, R2 es -C(R3,R4)-(CH2)n-R5, -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, -C(R3,R4)-CH2-O-R7; ó tetralinilo, tetrahidroquinolinilo ó tetrahidroisoquinolinilo, dicho grupo tetralinilo, tetrahidroquinolinilo ó tetrahidroisoquinolinilo puede estar sustituido opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno, CN y CF3; R3 es hidrógeno, alquilo inferior, bencilo, hidroxibencilo o indolilmetileno; R4 es hidrógeno o alquilo inferior; ó R3 y R4 están unidos el uno al otro para formar un anillo junto con el átomo de carbono al que están unidos y -R3-R4- es -(CH2)2-5-; R5 es heteroarilo de 5 miembros, heterociclilo bi- ó tricíclico, o aminofenilo; opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionado del grupo consistente en alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno, CN, CF3, trifluoroacetilo, tiofenilo, fenilo, heteroarilo y heterociclilo monocíclico, dicho fenilo, heteroarilo y heterociclilo monocíclico puede estar sustituido opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en alquilo inferior, alcoxilo inferior, benciloxilo, halógeno, CF3, CF3-O, CN y NH-CO-alquilo inferior; R6 es a) piridinilo o pirimidinilo, el cual está sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en arilo y heteroarilo, dicho grupo arilo o heteroarilo puede estar sustituido opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno, CN y CF3; o b) heteroarilo de 5 miembros o heterociclilo bi- ó tricíclico, dicho heteroarilo de 5 miembros ó heterociclilo bi- ó tricíclico puede estar sustituido opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en alquilo inferior, carbonilo, arilo y heteroarilo, dicho grupo arilo o heteroarilo puede estar sustituido opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en alquilo inferior, alcoxilo inferior, alcoxilo, halógeno, CN y CF3, y dicho grupo carbonilo puede estar sustituido opcionalmente con alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno, CN, CF3, arilo, o heteroarilo, dicho grupo arilo o heteroarilo puede estar sustituido opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno, CN y CF3; R7 es aminofenilo, naftilo o quinolinilo, opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno, CN y CF3; X es C(R8,R9) ó S; R8 y R9 independientemente el uno del otro son H o alquilo inferior; n es 0, 1ó 2; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. Dichos compuestos son inhibidores de la DPP-IV que disminuyen de manera eficiente los niveles de glucosa en plasma y son útiles para el tratamiento y/o profilaxis de diabetes, particularmente diabetes mellitus no insulino dependiente y/o problemas de tolerancia a la glucosa, enfermedades intestinales, colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, obesidad, y/o síndrome metabólico. También se dan a conocer: procedimientos para preparar dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que los comprenden y el uso de dichos compuestos en la preparación de medicamentos.