Patent AR-070697-A1 (AR)
Title: Derivados heterociclicos que contienen nitrogeno y composiciones farmaceuticas que los contienen
Inventor: BASKARAN SUBRAMANIAN
Filed: 2009-02-10
Abstract: Se proporcionan, composiciones farmacéuticas, y métodos de tratamiento de un miembro de la familia de los flaviviradae de virus tales como el hepacivirus (Hepatitis C o HCV). Reivindicacion 1: Por lo menos una entidad química seleccionado de los compuestos de Formula (1) y sales farmacéuticamente aceptables de las mismas, en donde W1 es seleccionado de CR1 y NR1; W3 es seleccionado de CR3 y NR3; W4 es seleccionado de CR4 y N; W6 es seleccionado de CR6 y N; W8 es seleccionado de C y N; W9 es seleccionado de C y N; R1 está ausente o es seleccionado de hidrogeno, halogeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -OR15, -SR15, -S(O)R16, -S(O)2R16, -S(O)2NR10R11, -NR10R11, -NR11C(O)NR10R11, -NR11C(S)NR10R11, -NR11S(O)2R14 -NR11C(O)OR13, -NR11C(O)R12, -C(NR11)NR10R11, -C(O)NR10R11, -C(O)OR13, -CN, -NO2, y -C(O)R12; R2 es seleccionado de halogeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -OR15, -SR15, -S(O)2R16, -S(O)2NR10R11, -NR10R11, -NR11C(O)NR10R11, -NR11C(S)NR10R11, -NR11S(O)2R14 -NR11C(O)OR13, -NR11C(O)R12, -C(NR11)NR10R11, -C(O)NR10R11, -C(O)OR13, -CN, -NO2, y -C(O)R12; R3 está ausente o es seleccionado de hidrogeno, halogeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -OR15, -SR15, -S(O)R16, -S(O)2R16, -S(O)2NR10R11, -NR10R11, -NR11C(O)NR10R11, -NR11C(S)NR10R11, -NR11S(O)2R14 -NR11C(O)OR13, -NR11C(O)R12, -C(NR11)NR10R11, -C(O)NR10R11, -C(O)OR13, -CN, -NO2, y -C(O)R12; R4 es seleccionado de hidrogeno, halogeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -OR15, -SR15, -S(O)R16, -S(O)2R16, -S(O)2NR10R11, -NR10R11, -NR11C(O)NR10R11, -NR11C(S)NR10R11, -NR11S(O)2R14 -NR11C(O)OR13, -NR11C(O)R12, -C(NR11)NR10R11, -C(O)NR10R11, -C(O)OR13, -CN, -NO2, y -C(O)R12; R5 es seleccionado de halogeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -OR15, -SR15, -S(O)R16, -S(O)2R16, S(O)2NR10R11, -NR10R11, -NR11C(O)NR10R11, -NR11C(S)NR10R11, -NR11S(O)2R14 -NR11C(O)OR13, -NR11C(O)R12, -C(NR11)NR10R11, -C(O)NR10R11, -C(O)OR13, -CN, -NO2, y -C(O)R12; R6 es seleccionado de hidrogeno, halogeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -OR15, -SR15, -S(O)R16, -S(O)2R16, -S(O)2NR10R11, -NR10R11, -NR11C(O)NR10R11, -NR11C(S)NR10R11, -NR11S(O)2R14 -NR11C(O)OR13, -NR11C(O)R12, -C(NR11)NR10R11, -C(O)NR10R11, -C(O)OR13, -CN, -NO2, y -C(O)R12; R7 es seleccionado de halogeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, -OR15 , -SR15 , -S(O)R16, -S(O)2R16, -S(O)2NR10R11, -NR10R11, -NR11C(O)NR10R11, -NR11C(S)NR10R11, -NR11S(O)2R14 -NR11C(O)OR13, -NR11C(O)R12, -C(NR11)NR10R11, -C(O)NR10R11, -C(O)OR13, -CN, -NO2, y -C(O)R12; R10 y R11 son independientemente seleccionados de hidrogeno, alquilo opcionalmente sustituido, amino opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, y heteroarilo opcionalmente sustituido, o R10 y R11 , tomados junto con cualquier átomo interviniente, forma un sistema de anillo seleccionado de heterocicloalquilo opcionalinente sustituido, y heteroarilo opcionalmente sustituido; R12 es seleccionado de hidrogeno, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, y heteroarilo opcionalmente sustituido; R13 es seleccionado de hidrogeno, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, y heteroarilo opcionalmente sustituido; R14 es seleccionado de alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, y heteroarilo opcionalmente sustituido; R15 es seleccionado de hidrogeno, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, y heteroarilo opcionalmente sustituido; y R16 es seleccionado de alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, y heteroarilo opcionalmente sustituido; siempre que si W1 es NR1 y W3 es NR3, entonces R3 está ausente; si W3 es NR3 y W1 es NR1, entonces R1 está ausente; por lo menos uno de W1, W3, W8, y W9 es N; no más de cuatro de W1, W3, W4, W6, W8, y W9 son N; y si W1 es N, W4 es N, y W6 es CR6, entonces W8 no es N; y siempre que además el compuesto de Formula 1 no es (5-(5-clorotiofen-2-il)-7-(trifluorometil)pirazolo[1,5-alfa]piridina-2-il)(3-(3,4-dimetoxifenil)-5-(2-hidroxifenil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)metanona; (5-(5-clorotiofen-2-il)-7-(trifluorometil)pirazolo[1,5-alfa]piridina-2-il)(3-(2,5-dimetilfenil)-5-(2-hidroxifenil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)metanona; o (5-(5-clorotiofen-2-il)-7-(trifluorometil)pirazolo[1,5-alfa]piridina-2-il)(3-(3,4-diclorofenil)-5-(2-hidroxifenil)-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-il)metanona.