Patent AR-087809-A1 (AR)
Title: Benzo[b]tiofen-4-il-piperazino sustituidos, su uso en el tratamiento de enfermedades psicoticas y un metodo para su preparacion
Inventor: YOHJI SAKURAI
IPC: A61K31/496
Filed: 2012-09-07
Abstract: Compuestos utilizables para enfermedades del SNC. Reivindicación 1: Un compuesto heterocíclico representado por la fórmula [1] caracterizado porque A es un grupo alquileno inferior; el resto de fórmula [2] en el heterociclo monocíclico que contiene Q es el un grupo de fórmula [3] ó [4] en donde R² es el grupo de fórmula [5] en donde Y¹ es un grupo alquileno inferior; R³ es (1) un grupo alquilo, (2) un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido con un grupo alquilo inferior, (3) un grupo fenilo, (4) un grupo fenilalquilo inferior, (5) un grupo alcoxi inferior, (6) un grupo cicloalquiloxi, (7) un grupo amino que opcionalmente tiene 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo y un grupo fenilalquilo inferior, o (8) un grupo piperidilo que opcionalmente tiene un grupo piperidilo; ⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻J en la posición 3 y la posición 4 del esqueleto de heterociclo bicíclico que contiene Z y W es -CH=CH- o un resto de la formula [6] en donde R⁶ y R⁷ son iguales o diferentes y cada uno es un hidrógeno o un grupo alquilo inferior; --W⁻ ⁻ ⁻ ⁻ ⁻Z-- es un resto de formula [7] u [8] en donde R¹ es un grupo alcoxi inferior-alcoxi inferior, un grupo fosfonooxialcoxi inferior, un grupo fenilalcoxi inferior-alcoxi inferior, un grupo fosfonooxi que opcionalmente tiene 1 ó 2 grupos alquilo inferior, el grupo de fórmula [9] en donde R⁸ es (1) un grupo alquilo, (2) un grupo alquilo inferior sustituido con hidroxi, (3) un grupo cicloalquilo, (4) un grupo fenilo, (5) un grupo fenilalquilo inferior, (6) un grupo alquenilo, (7) un grupo alcoxi inferior, (8) un grupo cicloalquiloxi, (9) un grupo alcoxi inferior alcoxi inferior, (10) un grupo amino que opcionalmente tiene 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo y un grupo alquilo inferior sustituido con hidroxi, (11) un grupo piperidilo que opcionalmente tiene un grupo piperidilo, (12) un grupo piperazinilo que opcionalmente tiene un grupo alquilo inferior o (13) el grupo de fórmula [10] en donde Aa es un grupo alquileno y otros símbolos son como se definieron con anterioridad, o el grupo de fórmula [11] en donde R⁹ es (1) un grupo alquilo, (2) un grupo alquilo inferior sustituido con hidroxi, (3) un grupo cicloalquilo, (4) un grupo fenilo, (5) un grupo fenilalquilo inferior, (6) un grupo alquenilo, (7) un grupo alcoxi inferior, (8) un grupo cicloalquiloxi, (9) un grupo alcoxi inferior alcoxi inferior, (10) un grupo feniloxi, (11) un grupo amino que opcionalmente tiene 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo y un grupo alquilo inferior sustituido con hidroxi, (12) un grupo piperidilo que opcionalmente tiene un grupo piperidilo, (13) un grupo piperazinilo que opcionalmente tiene un grupo alquilo inferior o (14) el grupo de fórmula [12] en donde Ab es un grupo alquileno y otros símbolos son como se definieron con anterioridad; R² es un hidrógeno o el grupo (1) de fórmula [13], (2) de fórmula [14], (3) --Y³--O--R⁵, o (4) de fórmula [15], en donde Y¹ es un grupo alquileno inferior opcionalmente sustituido con (1) un grupo alcoxi inferior-carbonilo o (2) un grupo alquilo inferior; Y² es un grupo alquileno inferior; Y³ es un enlace simple o un grupo alquileno inferior opcionalmente sustituido con un grupo alquilo inferior; R³ es (1) un grupo alquilo, (2) un grupo alquilo inferior sustituido con halógeno, (3) un grupo alquenilo, (4) un grupo aminoalquilo inferior, (5) un grupo cicloalquilo, (6) un grupo fenilo, (7) un grupo fenilalquilo inferior, (8) un grupo piperidilo que opcionalmente tiene 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo inferior y un grupo piperidilo, (9) un grupo piperidilo sustituido con halógeno, (10) un grupo morfolinilo, (11) un grupo pirrolidinilo, (12) un grupo tetrahidropiranilo, (13) un grupo furilo, (14) un grupo tienilo, (15) un grupo piridilo, (16) un grupo pirimidinilo, (17) un grupo piridazinilo, (18) un grupo benzofurilo, (19) un grupo quinolilo, (20) un grupo alcoxi inferior-carbonilalquilo inferior, (21) un grupo alcoxi inferior-alcoxi inferior-alquilo inferior, (22) un grupo alcoxi inferior-alcoxi inferior-alcoxi inferior-alquilo inferior, (23) un grupo amino que opcionalmente tiene 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo, un grupo cicloalquilo, un grupo cicloalquilalquilo inferior, un grupo alquenilo inferior, un grupo alquilo inferior sustituido con halógeno, un grupo alcoxi inferior, un grupo alcoxi inferior-alquilo inferior, un grupo alcoxi inferior-carbonilalquilo inferior, un grupo fenilalquilo inferior, un grupo fenilalcoxi inferior, un grupo furilalquilo inferior, un grupo piridilalquilo inferior, un grupo alquilo inferior sustituido con hidroxi, (24) un grupo aminoalquilo inferior que opcionalmente tiene un grupo alquilcarbonilo inferior, (25) un grupo piperazinilo que opcionalmente tiene un grupo alquilo inferior o (26) el grupo de fórmula [16] en donde Ac es un grupo alquileno y otros símbolos son como se definieron con anterioridad; R⁴ es (1) un grupo alquilo, (2) un grupo fenilo, (3) un grupo fenilalquilo inferior, (4) un grupo alquilo inferior sustituido con halógeno o (5) un grupo cicloalquilo; R⁵ es (1) un hidrógeno, (2) un grupo alquilo inferior, (3) un grupo alquilo inferior sustituido con halógeno, (4) un grupo fenilalquilo inferior, (5) un grupo fenilalcoxi inferior-alquilo inferior, (6) un grupo trialquil inferior-sililo, (7) un grupo tetrahidropiranilo o (8) un grupo fosfono; R¹⁰ es (1) un grupo alquilo, (2) un grupo alquenilo, (3) un grupo fenilo, (4) un grupo fenilalquilo inferior, (5) un grupo alquilo inferior sustituido con hidroxi, (6) un grupo cicloalquilo, (7) un grupo aminoalquilo inferior que opcionalmente tiene 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo aminoalquil inferior-carbonilo y un grupo alquilcarbonilo inferior, (8) un grupo pirrolidinilo que opcionalmente tiene un grupo aminoalquil inferior-carbonilo, (9) un grupo alcoxi, (10) un grupo alcoxi inferior-alcoxi inferior-alquilo inferior, (11) un grupo alcoxi inferior-alcoxi inferior-alcoxi inferior-alquilo inferior, (12) un grupo fenilalcoxi inferior, (13) un grupo amino que opcionalmente tiene 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo alquilo, un grupo alquilo inferior sustituido con hidroxi y un grupo fenilalquilo inferior, (14) un grupo morfolino, (15) un grupo piperazinilo que opcionalmente tiene un grupo alquilo inferior, (16) un grupo piperidilo que opcionalmente tiene un grupo piperidilo o (17) un grupo cicloalquiloxi; siempre que, cuando el resto de fórmula [2] es el grupo de fórmula [3], entonces R² no sea un hidrógeno; o una de sus sales.