Patent ES-2340201-T3 (ES)
Title: Moduladores de hexahidro-ciclooctilpirazol cannabinoides.
Inventor: LIOTTA FINA
IPC: A61K31/416
Filed: 2006-09-22
Granted: 2010-05-31
Abstract: Un compuesto que tiene una estructura de acuerdo con la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una de sus sales, isómeros o formas polimorfas donde las líneas discontinuas entre las posiciones 2-3 y las posiciones 3a-9a en la fórmula (I) representan las localizaciones para cada uno de los enlaces dobles presentes cuando X1R1 está presente; las líneas discontinuas entre las posiciones 3-3a y las posiciones 9a-1 en la fórmula (I) representan las localizaciones para cada uno de los enlaces dobles presentes cuando X2R2 está presente; la línea discontinua entre la posición 9 y X4R4 en la fórmula (I) representa la localización de un enlace doble; X1 está ausente o es alquileno inferior; X2 está ausente o es alquileno inferior; donde sólo uno de X1R1 y X2R2 está presente; X3 está ausente, es alquileno, alquilideno o -NH-; cuando la línea discontinua entre la posición 9 y X4R4 está ausente, X4 está ausente o es alquileno; cuando la línea discontinua entre la posición 9 y X4R4 está presente, X4 está ausente; X5 está ausente o es alquileno inferior; R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo (sustituido opcionalmente en una o más posiciones con halógeno, hidroxi o alcoxi), arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo, donde cada uno de arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo está sustituido opcionalmente en una o más posiciones con halógeno, aminosulfonilo, alquil(inferior)aminosulfonilo, alquilo (sustituido opcionalmente en una o más posiciones con halógeno, hidroxi o alcoxi inferior), hidroxi o alcoxi (sustituido opcionalmente en una o más posiciones con halógeno o hidroxi); R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo (sustituido opcionalmente en una o más posiciones con halógeno, hidroxi o alcoxi inferior), alquil(inferior)sulfonilo, arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo, donde arilo, C3-C12-cicloalquilo o heterociclilo está sustituido opcionalmente en una o más posiciones con halógeno, aminosulfonilo, alquil(inferior)aminosulfonilo, alquilo (sustituido opcionalmente en una o más posiciones con halógeno, hidroxi o alcoxi inferior), hidroxi o alcoxi (sustituido opcionalmente en una o más posiciones con halógeno o hidroxi); R3 es -C(O)-Z1(R6), -SO2-NR7-Z2(R8) o -C(O)-NR9-Z3(R10); cuando la línea discontinua entre la posición 9 y X4R4 está ausente, X4 está ausente o es alquileno inferior y R4 es hidrógeno, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno, arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo, donde cada uno de arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo está sustituido opcionalmente en una o más posiciones con hidroxi, oxo, alquilo inferior, (sustituido opcionalmente en una o más posiciones con halógeno, hidroxi o alcoxi inferior), alcoxi inferior (sustituido opcionalmente en una o más posiciones con halógeno o hidroxi) o halógeno; cuando la línea discontinua entre la posición 9 y X4R4 está presente, X4 está ausente y R4 es CH-arilo o CH-heterociclilo, donde arilo o heterociclilo está sustituido opcionalmente en una o más posiciones con hidroxi, oxo, alquilo inferior, alcoxi inferior o halógeno; R5 está ausente, es hidroxi, halógeno, amino, aminoalquilo, alquilo (sustituido opcionalmente en una o más posiciones con halógeno, hidroxi o alcoxi inferior), alcoxi (sustituido opcionalmente en una o más posiciones con halógeno o hidroxi), carboxi, carbonilalcoxi, carbamoilo, carbamoilalquilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi o heterociclilo; R6 es arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo, donde cada uno de arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo está sustituido opcionalmente con uno o más de hidroxi, oxo, halógeno, amino, aminoalquilo, alquilo (sustituido opcionalmente en una o más posiciones con halógeno; hidroxi o alcoxi inferior), alcoxi (sustituido opcionalmente en una o más posiciones con halógeno o hidroxi), carboxi, carbonilalcoxi, carbamoilo, carbamoilalquilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi o heterociclilo; R7 es hidrógeno o alquilo inferior; R8 es arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo, donde cada uno de arilo, cicloalquilo C3-C12 o Heterociclilo está sustituido opcionalmente con uno o más de hidroxi, oxo, halógeno, amino, aminoalquilo, alquilo (sustituido opcionalmente en una o más posiciones con halógeno, hidroxi o alcoxi inferior), alcoxi (sustituido opcionalmente en una o más posiciones con halógeno o hidroxi),carboxi, carbonilalcoxi, carbamoilo, carbamoilalquilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi o heterociclilo; R9 es hidrógeno o alquilo inferior; R10 es arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo, donde cada uno de arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo está sustituido opcionalmente con uno o más de hidroxi, oxo, halógeno, amino, aminoalquilo, alquilo (sustituido opcionalmente en una o más posiciones con halógeno, hidroxi o Alcoxi inferior), alcoxi (sustituido opcionalmente en una o más posiciones con halógeno o hidroxi), carboxi, carbonilalcoxi, carbamoilo, carbamoilalquilo, aminosulfonilo, alquil(inferior)aminosulfonilo, arilo, ariloxi, arilalcoxi o heterociclilo; Z1 y Z2 están cada uno ausentes o son alquilo; y, Z3 está ausente, o es -NH-, -SO2- o alquilo (donde alquilo está sustituido opcionalmente en una o más posiciones con halógeno, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, carboxi o carbonilalcoxi); donde el término "alquilo inferior" significa un radical alquilo de hasta 4 átomos de carbono; donde el término "alquileno inferior" significa un grupo conector alquileno de hasta 4 átomos de carbono; donde el término "alquilideno inferior" significa un grupo alquilideno de 1 a 4 átomos de carbono; donde "alcoxi inferior" significa un alcoxi de hasta 4 átomos de carbono.