Patent RU-2376298-C2 (RU)
Title: Производные оксопиперидина, их получение и применение в терапии
Inventor: BRON ALEN
IPC: A61P3/10
Filed: 2005-07-20
Granted: 2009-12-20
Abstract: Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим формуле (I): 
     
       
     
     в которой n равно 1, R a , R a' , R b , R b' , одинаковые или разные, обозначают атом водорода или алкильную или циклоалкильную группу, причем R b  и R b  могут образовывать вместе с атомами углерода цикла, к которому они присоединены, углеродный мостик, содержащий 4 звена, R 1  обозначает циклогексильную группу, R 2  обозначает 1,2,4-триазолильную группу, R 3  обозначает 1-3 группы, выбираемые из атомов галогена, находящиеся в любом положении цикла, к которому они присоединены, R 5  обозначает атом водорода, R 4  выбирают из групп формул (а), (b) и (с), указанных ниже, моно- или полизамещенных арильной группой: 
     
       
       
       
     
     в которых р=0, 1, 2 или 3, m=0, 1 или 2, и либо а) Х обозначает звено -N(R 10 )-, где R 10  выбирают из группы -CO-NR 8 R 9  -COOR 8 , 
     -(CH 2 ) x -OR 8 , -(CH 2 ) x -COOR 8 , -(CH 2 ) х -COR 8 , в которых х=1, 2, 3 или 4, гетероциклоалкильной группы, сконденсированной с арильной группой, циклоалкильной, арильной, гетероарильной, алкиларильной, -CO-алкильной, -CO-циклоалкильной, -CO-гетероциклоалкильной, -CO-арильной, -CO-гетероарильной, -CO-алкиларильной, -SO 2 -алкильной, -SO 2 -циклоалкильной, -SO 2 -арильной, причем алкильные, циклоалкильные, гетероциклоалкильные, арильные или гетероарильные группы необязательно замещены одной или несколькими группами, выбранными из атомов галогена и групп R, R', OR, NRR', -CN, -COOR, COR; или же R 10  вместе с атомом азота, к которому он присоединен, и с атомом углерода, находящимся в любом положении циклической структуры формулы (а), но не в соседнем положении к указанному атому азота, образует мостик, содержащий 3-5 звеньев, R 8  и R 9  выбирают, независимо друг от друга, из атома водорода и алкильных или циклоалкильных групп; R и R' обозначают, независимо друг от друга, атом водорода или алкильную, циклоалкильную, арильную группы; либо b) X обозначает звено - С(R 6 )(R 7 )-, где R 6  выбирают из атома водорода, атома галогена, группы -(CH 2 ) x -OR 8 , -(CH 2 ) x -COOR 8 , -(CH 2 ) x -NR 8 R 9 , -(СН 2 ) х -CO-NR 8 R 9  или -(CH 2 ) x -NR 8 -COR 9 , в которых х=0, 1, 2, 3 или 4, алкильной, циклоалкильной, гетероциклоалкильной, арильной, гетероарильной, алкиларильной, алкилгетероарильной группы, гетероциклоалкильной группы, сконденсированной или несконденсированной, находящейся в спиро-положении к циклу формулы (а), к которому она присоединена, гетероциклоалкильной группы, сконденсированной с арильной группой, причем алкильные, циклоалкильные, гетероциклоалкильные, арильные или гетероарильные группы необязательно замещены одной или несколькими группами, выбираемыми из атомов галогена и групп R, R', OR, NRR', -CO-NRR', -CN, -COOR, OCOR, COR, NRCOOR'; а гетероциклоалкильные группы необязательно сконденсированы с арильной группой; R 7  выбирают из атомов водорода и галогена и алкильных, циклоалкильных, арильных, гетероарильных, алкиларильных, алкилгетероарильных групп, -OR, -O-арильных, -O-алкиларильных, -O-алкилгетероарильных групп, групп -NRR', -CO-NRR', -NR-CO-R', -NR-CO-NRR', -NR-COOR', 
     -NO 2 , -CN и -COOR, R 8  и R 9  выбирают, независимо друг от друга, из атома водорода и алкильных, циклоалкильных, гетероциклоалкильных, арильных, гетероарильных, алкиларильных, алкилгетероарильных групп, -CO-алкильных, -CO-циклоалкильных, -CO-арильных, -(CH 2 ) x -OR групп, где х=0, 1, 2, 3 или 4, причем алкильные, циклоалкильные, гетероциклоалкильные, арильные и гетероарильные группы необязательно замещены одной или несколькими группами, выбираемыми из атомов галогена и групп R, R', OR, NRR', -CO-NRR', -CN, -COOR, OCOR, COR, NRCOOR'; или же R 8  и R 9  образуют вместе циклоалкил или гетероциклоалкил; R и R' обозначают, независимо друг от друга, атом водорода или алкильную, циклоалкильную, гетероциклоалкильную, арильную, или вместе могут образовывать циклоалкил или гетероциклоалкил; при этом гетероарильная группа представляет собой ароматическую группу, содержащую от 5 до 10 атомов и содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы; гетероциклоалкильная группа представляет собой циклоалкильную группу, содержащую от 5 до 10 атомов и содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы; в виде основания или кислотно-аддитивной соли, а также в виде гидрата или сольвата. Изобретение также относится к лекарственному средству, к фармацевтической композиции, к применению, к способу получения, а также к соединениям формул (IV), (V), (VI), (XXVIII), (XXIX), (II). Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью агонистов рецепторов меланокортинов. 15 н. и 21 з.п. ф-лы, 2 табл.