Patent ES-2696351-T3 (ES)
Title: Compuestos de pirazol y su uso como bloqueadores de canales de calcio de tipo T
Inventor: SIEGRIST ROMAIN
IPC: C07D471/04
Filed: 2015-06-02
Granted: 2019-01-15
Abstract: Un compuesto de Fórmula (I) **Ver fórmula** en la que X representa un átomo de carbono del anillo o de nitrógeno del anillo; - R1 representa → alquilo(C2-6); → alquilo(C2-4) monosustituido con ciano o alcoxi(C1-3); → fluoroalquilo(C1-4); → fluoroalcoxi(C1-3); → pentafluoro-sulfanilo; → cicloalquilo(C3-6)-L1- en el que - dicho cicloalquilo(C3-6) opcionalmente contiene un átomo de oxígeno del anillo; en el que dicho cicloalquilo(C3-6) no está sustituido o está monosustituido con flúor, alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3), hidroxi, ciano o fluoroalquilo(C1-3) o disustituido con flúor o trisustituido con dos sustituyentes flúor y un sustituyente seleccionado entre alquilo(C1-3) y ciano; y - el conector L1 representa un enlace directo, alquileno(C1-2), oxígeno o alquilen(C1-2)-oxi; → heteroarilo de 5 o 6 elementos, de manera independiente, opcionalmente monosustituido con alquilo(C1-3); → -NR11R12, en el que - R11 y R12 independientemente representan hidrógeno, alquilo(C1-3), fluoroalquilo(C2-3), cicloalquilo(C3-6), cicloalquilo(C3-6) monosustituido o disustituido con flúor, cicloalquil(C3-6)- alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3)-alquilo(C2-3); - o R11 y R12, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de 4 a 6 elementos opcionalmente monosustituido o disustituido con flúor; un grupo 2-oxo-pirrolidinilo o un grupo morfolinilo; y (R4)n representa uno o dos sustituyentes opcionales independientemente seleccionados entre alquilo(C1- 4), cicloalquilo(C3-6), alcoxi(C1-4), fluoroalquilo(C1-3), fluoroalcoxi(C1-3), halógeno y ciano; - o R1 junto con (R4)n forman un anillo no aromático de 5 o 6 elementos que está fusionado al anillo fenilo/piridina; en el que dicho anillo de 5 o 6 elementos opcionalmente contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno; en el que dicho anillo no aromático de 5 o 6 elementos fusionado está, de manera independiente, a su vez opcionalmente monosustituido con oxo o alquilo(C1-3); disustituido con alquilo(C1-3); o di-, tri- o tetra-sustituido en el que un sustituyente es oxo y los demás son alquilo(C1-3); - o R1 junto con (R4)n forman un anillo aromático de 5 o 6 elementos que está fusionado al anillo fenilo/piridina; en el que dicho anillo de 5 o 6 elementos opcionalmente contiene uno o dos heteroátomos seleccionados de nitrógeno, en el que dicho anillo aromático de 5 o 6 elementos fusionado está, de manera independiente, a su vez opcionalmente monosustituido o disustituido en el que los sustituyentes se seleccionan, de manera independiente, entre alquilo(C1-3), cicloalquilo(C3-6), fluoroalquilo(C1) o ciano; - o R1 representa metilo o halógeno; y (R4)n representa un sustituyente seleccionado de fluoroalcoxi(C1-3) que está unido al anillo fenilo/piridinilo en la posición orto o meta por el punto de unión del grupo -CH2-CO-NH-; Y representa un átomo de carbono del anillo o de nitrógeno del anillo; y R2 representa alquilo(C1-4), cicloalquilo(C3-6), alcoxi(C1-4), cicloalquil(C3-6)-oxi, fluoroalquilo(C1-3), fluoroalcoxi(C1-3), alcoxi(C1-3)-alcoxi(C2-3), halógeno, ciano, o -NR21R22, en el que R21 y R22, de manera independiente, representan hidrógeno o alquilo(C1-3), o R21 y R22, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de 4 a 6 elementos opcionalmente monosustituido o disustituido con flúor o un grupo morfolinilo; y (R5)m representa uno o dos sustituyentes opcionales independientemente seleccionados entre alquilo(C1-4), cicloalquilo(C3-6), alcoxi(C1-4), halógeno, 5 ciano, fluoroalquilo(C1-3) y fluoroalcoxi(C1-3); o una sal de tal compuesto.