Patent ES-2513115-T3 (ES)
Title: Piridina imidazoles y aza-indoles como moduladores de los receptores de progesterona
Inventor: JIANG WEIQIN
IPC: C07D471/04
Filed: 2005-10-21
Granted: 2014-10-24
Abstract: Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** para su uso en el tratamiento de un trastorno mediado por un receptor de progesterona, en el que R1 y R2 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, aralquilo o heteroaril-alquilo; en el que el grupo cicloalquilo, aralquilo o heteroaril-alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, -SH, -S(alquilo), SO2(alquilo), NO2, CN, CO2H, -ORC, -SO2-NRDRE, -NRDRE, NRD-SO2-RF, -(alquilo)0-4-C(O)NRDRE, (alquilo)0-4-NRD-C (O)-RF, -(alquilo)0-4-(Q)0-1-(alquilo)0-4-NRDRE; en el que RC está seleccionado del grupo que consiste en alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaril-alquilo, heterocicloalquilo y heterocicloalquil-alquilo; en el que el grupo cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaril-alquilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquil-alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, -SH, -S(alquilo), SO2(alquilo), NO2, CN, CO2H, RC, -SO2-NRDRE, NRDRE, NRD-SO2-RF, -(alquilo)0-4-C(O)-NRDRE, -(alquilo)0-4-NRD-C-(O)-RF, -(alquilo)0-4-(Q)0-1-(alquilo)0-4-NRDRE, en el que Q está seleccionado del grupo que consiste en O, S, NH, N(alquilo) y CH>=CH; en el que RD y RE están seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; como alternativa, RD y RE forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo de 4 a 8 miembros seleccionado del grupo que consiste en heteroarilo o heterocicloalquilo; en el que el grupo heteroarilo o heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, carboxi, amino, alquilamino, dialquilamino, nitro o ciano; en el que RF está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaril-alquilo, heterocicloalquilo y heterocicloalquil-alquilo; en el que el grupo cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heteroaril-alquilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquil-alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, carboxi, amino, alquilamino, dialquilamino, nitro o ciano; R3 está seleccionado del grupo que consiste en halógeno, CF3, hidroxi, RC, nitro, ciano, SO2(alquilo), -C(O)RG, -C(O)ORG, OC(O)RG, -OC(O)ORG, -OC(O)N(RG)2, N(RG)C(O)RG, -OSi(RG)3 -ORG, -SO2N(RG)2, -O-(alquilo)1-4-C(O)RG, -O-(alquilo)1-4-C(O)ORG, arilo y heteroarilo, en el que el arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo, alquilo halogenado, alcoxi, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, -OC(O)-alquilo o -C(O)O-alquilo; en el que cada RG está seleccionado independientemente de entre hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo; en el que el grupo alquilo, arilo o aralquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre alquilo, alquilo halogenado, alcoxi, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, -OC(O)-alquilo o -C(O)O-alquilo; como alternativa, dos grupos RG forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un grupo heterocicloalquilo; en el que el grupo heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, carboxi, amino, alquilamino, dialquilamino, nitro o ciano; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.