Patent ES-2751602-T3 (ES)
Title: Compuestos diaza y triaza tricíclicos sustituidos con (1-fluoro-ciclohex-1-il)-etilo como antagonistas de la indol-amina-2,3-dioxigenasa (ido) para el tratamiento del cáncer
Inventor: SHERER BRIAN A
IPC: A61P25/28
Filed: 2015-09-04
Granted: 2020-04-01
Abstract: Compuesto de fórmula I,**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es CR o N; Y1 es C, CR, o N; en la que uno de Y o Y1 es N; R1a es -R, halógeno, -haloalquilo, -hidroxialquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, - C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R, o -N(R)2; R1b es -R, halógeno, -haloalquilo, -hidroxialquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R, o - N(R)2; o R1a y R1b, junto con el átomo al que cada uno está unido, pueden formar un anillo condensado o espiro seleccionado de arilo C5-10, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 elementos, un anillo heterocíclico de 3 a 7 elementos que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de manera independiente de nitrógeno, oxígeno y azufre, o un anillo heteroarilo monocíclico de 5 a 6 elementos que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de manera independiente de nitrógeno, oxígeno y azufre; cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; El anillo A es**Fórmula** o cada R2 es de manera independiente -R, halógeno, -haloalquilo, -hidroxialquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, - SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R, o -N(R)2; El anillo B es arilo C5-10, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 elementos, un anillo heterocíclico de 3 a 7 elementos que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de manera independiente de X1, X2 y X3, seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, o un anillo heteroarilo monocíclico de 5 a 6 elementos que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de manera independiente de X1, X2 y X3, cada uno de los cuales se selecciona de nitrógeno, oxígeno y azufre; cada R3 es de manera independiente -R, halógeno, -haloalquilo, -hidroxialquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R, o -N(R)2; El anillo C es arilo C5-10, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 elementos, un anillo heterocíclico de 3 a 7 elementos que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de manera independiente de Z, Z1, Z2, Z3 y Z4, seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre, o un anillo heteroarilo monocíclico de 5 a 6 elementos que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de manera independiente de Z, Z1, Z2, Z3 y Z4, cada uno de los cuales se selecciona de nitrógeno, oxígeno y azufre; cada R es de manera independiente hidrógeno, alifático C1-6, arilo C3-10, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 elementos, un anillo heterocíclico de 3 a 7 elementos que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de manera independiente de nitrógeno, oxígeno y azufre, o un anillo heteroarilo monocíclico de 5 a 6 elementos que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de manera independiente de nitrógeno, oxígeno y azufre; cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; o dos grupos R en el mismo átomo se toman junto con el átomo al que están unidos para formar un arilo C3-10, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 elementos, un anillo heterocíclico de 3 a 7 elementos que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de manera independiente de nitrógeno, oxígeno y azufre, o un anillo heteroarilo monocíclico de 5 a 6 elementos que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de manera independiente de nitrógeno, oxígeno y azufre; cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; m es 1 ó 2; n es 0, 1, 2 ó 3; p es 0, 1, 2 ó 3; y r es 0 ó 1.