Patent ES-2258018-T3 (ES)
Title: Dispersiones solidas antivirales.
Inventor: VERRECK GEERT
IPC: A61K9/28
Filed: 2000-08-31
Granted: 2006-08-16
Abstract: Una partícula constituida por una dispersión sólida que comprende (a) un compuesto de fórmula (Ver fórmula) un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde Y es CR 5 o N; A es CH, CR 4 o N; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; Q es -NR 1 R 2 o, cuando Y es CR 5 entonces Q puede ser también hidrógeno; R 1 y R 2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, hidroxi, alquilo C1 - 12, alquiloxi C1 - 12, al-quilcarbonilo C1 - 12, alquiloxi-carbonilo C1 - 12, arilo, amino, mono- o di(alquil C1 - 12)amino, mono- o di(alquil C1 - 12)-aminocarbonilo en donde cada uno de los grupos alquilo C1 - 12 mencionados anteriormente pueden estar opcional e individualmente cada uno sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxi, alquiloxi C1 - 6, hidroxi-alquiloxi C1 - 6, carboxilo, alquiloxicarbonilo C1 - 6, ciano, amino, imino, aminocarbonilo, aminocarbonilamino, mono- o di(alquil C1 - 6)amino, arilo y Het; o R 1 y R 2 considerados juntos pueden formar pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, azido o mono- o di(alquil C1 - 12) aminoalquilideno C1 - 4; R 3 es hidrógeno, arilo, alquilcarbonilo C1 - 6, alquilo C1 - 6, alquiloxicarbonilo C1 - 6, alquilo C1 - 6 sustituido con alquiloxicarbonilo C1 - 6; y cada R 4 es independientemente hidroxi, halo, alquilo C1 - 6, alquiloxi C1 - 6, ciano, aminocarbonilo, nitro, amino, trihalometilo, trihalometiloxi, o cuando Y es CR 5 entonces R 4 puede representar también alquilo C1 - 6 sustituido con ciano o aminocarbonilo; R 5 es hidrógeno o alquilo C1 - 4; L es -X 1 -R 6 o -X 2 -Alk-R 7 en donde R 6 y R 7 son cada uno independientemente fenilo o fenilo sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes, seleccionados cada uno independientemente de halo, hidroxi, alquilo C1 - 6, alquiloxi C1 - 6, alquilcarbonilo C1 - 6, alquiloxicarbonilo C1 - 6, formilo, ciano, nitro, amino, y trifluorometilo; o cuando Y es CR 5 , entonces R 6 y R 7 pueden seleccionarse también de fenilo sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de aminocarbonilo, trihalometiloxi y trihalometilo; o cuando Y es N entonces R 6 y R 7 pueden seleccionarse también de indanilo o indolilo, pudiendo estar cada uno de dichos indanilo o indolilo sustituidos con uno, dos, tres, cuatro, o cinco sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, hidroxi, alquilo C1 - 6, alquiloxi C1 - 6, alquilcarbonilo C1 - 6, alquiloxicarbonilo C1 - 6, formilo, ciano, nitro, amino, y trifluorometilo; X 1 y X 2 son cada uno independientemente -NR 3 -, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -S-, -S(=O)- o -S(=O)2-; Alk es alcanodiílo C1 - 4; o cuando Y es CR 5 , entonces L puede seleccionarse también de alquilo C1 - 10, alquenilo C3 - 10, alquinilo C3 - 10, cicloalquilo C3 - 7, o alquilo C1 - 10 sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de cicloalquilo C3 - 7, indanilo, indolilo y fenilo, en donde dichosfenilo, indanilo e indolilo pueden estar sustituidos con uno, dos, tres, cuatro, o en caso posible cinco sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, hidroxi, alquilo C1 - 6, alquiloxi C1 - 6, ciano, aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo C1 - 6, formilo, nitro, amino, trihalometilo, trihalometiloxi y alquilcarbonilo C1 - 6;