Patent AR-066267-A1 (AR)
Title: Derivados de piperidina como antagonistas del receptor de taquiquinina
Inventor: SHIRAI JUNYA
Filed: 2008-04-23
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado por la formula: 1 donde es: (1) carbamoilmetilo, (2) metilsulfoniletilcarbonilo, (3) aminosulfonilpropilcarbonilo, (4) fenilsulfoniletilcarbonilo, (5) piridin-2-ilcarbonilo, (6) 5-metoxicarbonilpiridin-2-ilcarbonilo, (7) 5-hidroxipiridin-2-ilcarbonilo, (8) 6-hidroxipiridin-2-ilcarbonilo, (9) 5-bromopiridin-2-ilcarbonilo, (10) 6-metilpiridin-2-ilcarbonilo, (11) 5-carbamoilpiridin-2-ilcarbonilo, (12) 2-aminopiridin-5-ilcarbonilo, (13) 2-acetilaminopiridin-5-ilcarbonilo, (14) piridin-3-ilcarbonilo, (15) pirazin-2-ilcarbonilo, (16) pirimidin-5-ilcarbonilo, (17) 2-aminopirimidin-5-ilcarbonilo, (18) 2-acetilaminopirimidin-5-ilcarbonilo, (19) 2-metoxicarbonilaminopirimidin-5-ilcarbonilo, (20) azetidin-3-ilcarbonilo, (21) 1-ter-butoxicarbonilazetidin-3-ilcarbonilo, (22) 1-(1-hidroxi-1-metiletilcarbonil)azetidin-3-ilcarbonilo, (23) 1-hidroximetilcarbonilazetidin-3-ilcarbonilo, (24) adamantan-1-ilcarbonilo, (25) 1-carbamoil-1-metiletilcarbonilo, (26) dimetilaminometilcarbonilo, (27)1,2,3,4-tetrahidropirimidin2,4-dion-1-ilmetilcarbonilo, (28)2,3,5,6-tetrahidropirimidin2, 6-dion-4-ilmetilcarbonilo, (29) 1-hidroximetilcarbonilpiperidin-4-ilcarbonilo, (30) 1-etoxicarbonilpiperidin-4-ilcarbonilo, (31) 1-isopropoxicarbonilpiperidin-4-ilcarbonilo, (32) 1-ciclopropilsulfonilpiperidin-4-ilcarbonilo, (33) 1-(1-hidroxietilcarbonil)piperidin-4-ilcarbonilo, (34) 5,5-dimetiloxazolidin2,4-dion-3-ilmetilcarbonilo,(35) 5,5-dimetiloxazolidin2,4-dion-3-iletilcarbonilo, (36) oxazolidin2,4-dion-3-ilmetilcarbonilo, (37)1-(2-hidroxi-2-metilpropilcarbonil)piperidin-4-ilcarbonilo, (38) 3-metilimidazolidin4,4-dimetil-2,5-dion-1-ilmetilcarbonilo, (39) 4,4-dimetilpiperidin2,6-dion-1-ilmetilcarbonilo, (40) morfolin-2,6-dion-1-ilmetilcarbonilo, (41) imidazol-2-ilcarbonilo, (42) imidazol-4-ilcarbonilo, (43) 5,5-dimetiloxazolidin2,4-dion-3-iletilo, (44) 5,5-dimetiloxazolidin2,4-dion-3-ilpropilo, (45) 6-cloropiridazin-3-ilo, (46) 6-acetilaminopiridazin-3-ilo, (47) 5-metil-1,3,4-tiadiazol-2-ilo, (48) 5-acetilaminopiridin-2-ilo, (49) 4-nitrotiazol-2-ilo, (50) 2,2,2-tricloroetoxicarbonilo, (51) etilsulfonilo, (52) ciclopropilsulfonilo, (53)isobutilsulfonilo, (54) 1-benciloxicarbonilpiperidin-4-ilsulfonilo, (55) 1-hidroximetilcarbonilpiperidin-4-ilsulfonilo, (56) etoxietilsulfonilo, (57) hidroxietilsulfonilo, (58) morfolin-1-iletilsulfonilo, (59) 5,5-dimetiloxazolidin2,4-dion-3-iletilsulfonilo, (60) indol-6-ilcarbonilo, (61) bencimidazol-6-ilcarbonilo, (62) benzotiazol-2-ilcarbonilo, (63) tiazol-2-ilcarbonilo, (64) ciclopropilaminocarbonilmetilo, (65) 4-hidroxipiperidin-1-ilcarbonilmetilo, (66) 1-ter-butoxicarbonilpiperidin-4-ilo, (67) piperidin-4-ilo, (68) 1-isopropoxicarbonilpiperidin-4-ilo, (69) 1-aminocarbonilcarbonilpiperidin-4-ilo, (70) 1-carbamoilpiperidin-4-ilo, (71) 1-hidroximetilcarbonilpiperidin-4-ilo, (72) 1-(1-hidroxi-1-metiletilcarbonil)piperidin-4-ilo, (73) 1-carbamoil-1-metiletilo, (74) 1-acetilpiperidin-4-ilmetilo, (75) 4-carbamoilpiperidin-1-ilcarbonilmetilo, (76) 3-oxopiperazin-1-ilcarbonilmetilo, (77) metoxicarboniletilo, (78) carbamoiletilo, (79)ciclopenten-3-on-1-ilo, (80) 4,4-dimetilciclohexen-3-on-1-ilo, (81) 2-hidroxi-1-metiletilo, (82) 1-carbamoiletilo, (83) 2-metilsulfonil-1-metiletilo, (84) 3-hidroxi-3-metilbutilo, (85) 4-acetilaminobenzoílo, (86) 4-cianobenzoílo, (87) 4-carbamoilbenzoílo, (88) 10-canfosulfonilo, (89) 6-cloropiridazin-3-ilo, (90) piridin-2-ilo, (91)1-(1-hidroxi-1-metiletilcarbonil)piperidin-4-ilcarbonilo, (92) 1-metoximetilcarbonilpiperidin-4-ilcarbonilo, (93) 1-aminocarbonilpiperidin-4-ilcarbonilo(94) 1-aminocarbonilcarbonilpiperidin-4-ilcarbonilo (95) 1-isopropilpiperidin-4-ilcarbonilo, (96)1-(1-hidroxiciclopropilcarbonil)piperidin-4-ilcarbonilo, (97) tetrazol-5-ilmetilcarbonilo, (98) 1-(tetrazol-1-ilmetilcarbonil)piperidin-4-ilcarbonilo,(99)1-(acetilaminometilcarbonil)piperidin-4-ilcarbonilo, (100) 2-hidroxietilcarbonilo, (101) tiomorfolin-1,1-dioxido-4-ilmetilcarbonilo, (102) dimetilaminosulfonilo, (103) 4-acetilaminofenilsulfonilo, (104) piridin-2-ilsulfonilo, (105) piridin-3-ilsulfonilo, (106) 6-cloropiridin-3-ilsulfonilo, (107) 6-(morfolin-1-il)piridin-3-ilsulfonilo, (108) piperidin-3-ilcarbonilo (109) 1-ter-butoxicarbonilpiperidin-3-ilcarbonilo (110) 1-metoxicarbonilpiperidin-3-ilcarbonilo, (111) 1-acetilpiperidin-3-ilcarbonilo, (112) 1-hidroximetilcarbonilpiperidin-3-ilcarbonilo, (113) 1-(1-hidroxi-1-metiletilcarbonil) piperidin-3-ilcarbonilo, (114) 1-metilsulfonilmetilcarbonilpiperidin-3-ilcarbonilo, (115) 1-metilsulfonilpiperidin-3-ilcarbonilo, (116) 1-aminocarbonilcarbonilpiperidin-3-ilcarbonilo, (117) 4-hidroximetilcarbonilaminociclohexan-1-ilcarbonilo, (118) 4-metoximetilcarbonilaminociclohexan-1-ilcarbonilo, (119) 4-aminocarbonilaminociclohexan-1-ilcarbonilo, (120) 4-aminocarbonilcarbonilaminociclohexan-1-ilcarbonilo, (121) 4-metilsulfonilaminociclohexan-1-ilcarbonilo, (122) tetrahidrofuran-3-ilcarbonilo, (123) tiazolidin-2-on-4-ilcarbonilo, (124) 1-ter-butoxicarbonilpirrolidin-3-ilcarbonilo, (125) 1-metoxicarbonilpirrolidin-3-ilcarbonilo o (126) 1-hidroximetilcarbonilpirrolidin-3-ilcarbonilo; R2 es metilo o ciclopropilo; R3 es un átomo de hidrogeno o metilo; R4 es un átomo de cloro o trifluorometilo; R5 es un átomo de cloro o trifluorometilo; yun grupo representado por la formula 2 es un grupo representado por la formula 3 donde R6 es un átomo de hidrogeno, metilo, etilo o isopropilo; R7 es un átomo de hidrogeno, metilo o átomo de cloro; y R8 es un átomo de hidrogeno, un átomo de fluor,un átomo de cloro o metilo; o 3-metiltiofen-2-ilo; o una sal del mismo.