Patent AR-044080-A1 (AR)
Title: 7-azaindoles y su uso como medicamentos
IPC: C07D471/04
Filed: 2004-04-23
Abstract: Procedimientos para su preparación, preparaciones farmacéuticas que contienen estos compuestos, así como al uso farmacéutico de estos compuestos que son inhibidores de la fosfodiesterasa 4, como componentes activos para el tratamiento de enfermedades que pueden modificarse al inhibir la actividad de la fosfodiesterasa 4, especialmente en células inmunocompetentes (por ejemplo, macrófagos y linfocitos), mediante los compuestos. Reivindicación 1: 7-azaindoles caracterizados porque tienen la fórmula general (1), en la cual: A puede equivaler a nitrógeno o un grupo N-óxido, B puede ser carbono, nitrógeno o un grupo N-óxido; R1 es i) alquilo-C1-10, de cadena recta o ramificada, eventualmente monosustituido o polisustituido con - OH, -SH, -NH2, -NH-alquilo-C1-6, -N(alquilo-C1-6)2, -NH-arilo-C6-14, -N(arilo-C6-14)2, -N(alquilo-C1-6)(arilo-C6-14)2, -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -I, -O-alquilo (C1-6), -O-arilo (C6-14), -S-alquilo (C1-6), -S-arilo (C6-14), -SO3H, -SO2-alquilo (C1-6),- SO2-arilo (C6-14), -OSO2-alquilo (C1-6), -OSO2-arilo (C6-14), -COOH, -(CO)-alquilo (C1-5), -COO-alquilo (C1-5), -O(CO)-alquilo (C1-5), con carbociclos saturados mono-, bi- o tricíclicos o carbociclos mono- o poliinsaturados con anillos de 3-14 miembros y/o con heterociclos mono-, poliinsaturados con anillos de 5-15 miembros y 1-6 heteroátomos, que preferentemente son N, O y S, en donde los grupos arilo-C6-14, y a su vez los sustituyentes carbocíclicos y heterocíclicos eventualmente pueden estar sustituidos con alquilo-C1-6, -OH, -NH2, -NH-alquilo-C1-6, -N(alquilo C1-6)2, -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -I, -O-alquilo (C1-6), -S-alquilo (C1-6), -SO3H, -SO2-alquilo (C1-6),-OSO2-alquilo (C1-6), -COOH, -(CO)alquilo (C1-5), -COO-alquilo (C1-5), y/o -O(CO)alquilo (C1-5), y en donde a su vez los grupos alquilo pueden estar mono- o polisustituidos en los sustituyentes carbocíclicos y heterocíclicos con -OH, -SH, -NH2, -F, -Cl, -Br, -I, -SO3H y/o -COOH, o ii) alquenilo C2-10, mono- o poliinsaturado, de cadena lineal o ramificada, eventualmente monosustituido o polisustituido con -OH, -SH, -NH2, -NH-alquilo (C1-6), -N(alquilo C1-6)2, -NH-arilo (C6-14), -N(arilo C6-14)2, -N(alquilo C1-6)(arilo C6-14)2, -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -I, -O-alquilo (C1-6), -O-arilo (C6-14), -S-alquilo (C1-6), -S-arilo (C6-14), -SO3H, -SO2-alquilo (C1-6,)-SO2-arilo (C6-14), -OSO2-alquilo (C1-6), -OSO2-arilo (C6-14), -COOH, -(CO)-alquilo (C1-5), -COO-alquilo (C1-5), y/u -O(CO)alquilo (C1-5), con carbociclos saturados mono-, bi- o tricíclicos o carbociclos mono- o poliinsaturados con anillo de 3-14 miembros y/o con heterociclos mono- o poliinsaturados con anillos de 5-15 miembros y 1-6 heteroátomos, que preferentemente son N, O y S, en donde los grupos arilo-C6-14 y a su vez los sustituyentes carbocíclicos y heterocíclicos eventualmente pueden estar sustituidos con alquilo-C1-6, -OH, -NH2, -NH-alquilo (C1-6), -N(alquilo C1-6)2, -NO2, -CN, -F, -Cl, -Br, -I, -O-alquilo (C1-6), -S-alquilo (C1-6), -SO3H, -SO2-alquilo (C1-6),-OSO2-alquilo (C1-6), -COOH, -(CO)-alquilo-C1-5, -COO-alquilo (C1-5), y/u -O(CO)-alquilo (C1-5), y en donde a su vez los grupos alquilo pueden estar mono- o polisustituidos en los sustituyentes carbocíclicos y heterocíclicos con -OH, -SH, -NH2, -F, -Cl, -Br, -I, -SO3H y/o -COOH; R2 es hidrógeno o alquilo C1-3; R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y son hidrógeno, alquilo-C1-6, -OH, -SH, -NH2, NH-alquilo (C1-6), -N(-alquilo C1-6)2, -NO2, -CN, -SO3H, - SO3-alquilo (C1-6), -COOH, -COO-alquilo (C1-6), -O(CO)-alquilo (C1-6), -F, -Cl, -Br, -I, -O-alquilo (C1-6), -S-alquilo (C1-6), -fenilo o -piridilo, en donde a su vez los sustituyentes fenilo o piridilo pueden estar eventualmente mono- o polisustituidos con alquilo C1-3, -OH, -SH, -NH2, -NH-alquilo (C1-3), -N(alquilo C1-3)2, -NO2, -CN, -SO3H, -SO3-alquilo (C1-3), -COOH, -COO-alquilo (C1-3), -F, -Cl, -Br, -I, -O-alquilo (C1-3), -S-alquilo (C1-3) y/u -O(CO)-alquilo (C1-3), o sales de los compuestos de acuerdo con la fórmula (1).