Patent AR-078538-A1 (AR)
Title: Pirroles e imidazoles sustituidos como ligandos del receptor de estrogenos
Filed: 2010-10-06
Abstract: Un éster, amida, solvato o su sal farmacéuticamente aceptable, Incluyendo una sal de tal éster o amida, y un solvato de tal éster, amida o sal. También proporciona el uso de tales compuestos en el tratamiento o profilaxis de una afeccion asociada con una enfermedad o trastorno asociado con la actividad del receptor de estrogenos. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) o un éster, amida, solvato o su sal farmacéuticamente aceptable, incluyendo una sal de tal éster o amida, y un solvato de tal éster, amida o sal, donde G representa el grupo: (2) donde tanto uno de A, B, D y E representa nitrogeno, o los dos de A y D representan nitrogeno, y los otros de A, B, D y E representan carbono; R1 se selecciona del grupo integrado por halogeno, ciano, nitro, ORA, N(RB)2, -C(O)C1-4alquilo, -SO2C1-4alquilo, C1-8alquilo, C2-8alquenilo, C2-8alquinilo, haloC1-8alquilo, dihaIoC1-8alquiIo, trihaloC1-8alquilo, haloC2-8alquenilo, dihaloC2-8alquenilo, trihaloC2-8alquenilo, cianoC1-8alquilo, C1-4alcoxiC1-8 alquilo, C3-8cicloalquilo, C3-8cicloalquilC1-8alquilo, fenilo, bencilo, y heterociclilo de 5 a 10 miembros, donde dicho grupo bencilo o heterociclilo es ya sea no sustituido o dicho grupo fenilo, bencilo o heterociclilo es sustituido con desde 1 a 3 sustituyentes, cada sustituyente siendo seleccionado de manera independiente del grupo integrado por ORA, N(RB)2, halogeno, ciano, nitro, -C(O)C1-4alquilo, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, haloC1-6alquilo, dihaloC1-6aIquilo y trihaloC1-6alquilo; R2 se selecciona del grupo integrado por hidrogeno, halogeno, ciano, nitro, ORA, N(RB)2, N(OH)2, -CHO, -CH=N-OH, -C(O)C1-4alquilo opcionalmente sustituido con desde 1 a 3 halogenos, -SO2C1-4alquilo, -C(O)NH-OH, -C(NH2)=N-OH, -C(CO2H)=N-OH, -C(O-C1-4alquil)=NH, -C(NH2)=N-NH2, -NH-C(NH2)=NH, -NH-C(O)NH2, -N=C(-NH-CH2CH2-NH-), -S-CN, -S-C(NH2)=NH, -S-C(NH2)=N-OH, -CO2H, -CH2-CO2H, -CH(OH)CO2H, -C(O)N(RC)2, SO2N(RC)2, -C(O)-C(O)-NH2, -CH2NH-CONH2, NHSO2RB, C1-6alquil-NH2, C1-6aIquil-OH, -C(O)CO2H, SO3H, -CH2SO3H, C1-6alquiIo, haIoC1-6alquilo, dihaloC1-6alquilo, trihaloC1-6alquiIo, cianoC1-6alquilo, C1-4alcoxiC1-6aIquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C3-8cicloalquilo, C3-8cicloaIquilC1-6 alquilo, fenilo, bencilo y heterociclilo de 5 a 10 miembros donde dicho grupo fenilo, bencilo o heterociclilo puede ser tanto no sustituido o sustituido con desde 1 a 3 sustituyentes cada sustituyente siendo seleccionado del grupo integrado por ORA, halogeno, ciano, nitro, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, haloC1-6alquilo, dihaloC1-6alquilo y trihaloC1-6alquilo; cada uno de R3B y R3D es de manera independiente seleccionado del grupo integrado por hidrogeno, halogeno, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C3-8cicloalquilo, C3-8cicIoalquiIC1-6alquilo; haloC1-6alquilo, dihaloC1-6aIquilo, trihaloC1-6alquilo, fenilo, bencilo y heterociclilo de 5 a 10 miembros donde dicho grupo bencilo o heterociclilo es ya sea no sustituido o dicho grupo fenilo, bencilo o heterociclilo es sustituido con desde 1 a 3 sustituyentes cada sustituyente siendo de manera independiente seleccionado del grupo integrado por ORA, halogeno, ciano, nitro, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6aIquinilo, haloC1-6alquilo, dihaloC1-6alquilo y trihaloC1-6alquilo; o R3B o R3D está ausente cuando se liga a un nitrogeno que forma un doble enlace con un átomo de carbono adyacente; y donde solamente uno de R1, R2, R3B y R3D puede ser simultáneamente un fenilo sustituido o no sustituido; cada uno de R4, R5, R6 y R7 es de manera independiente seleccionado del grupo integrado por hidrogeno, ORA, halogeno, ciano, nitro, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, haloC1-6alquilo, dihaIoC1-6aIquilo y trihaloC1-6alquilo; cada RA es de manera independiente seleccionado del grupo integrado por hidrogeno, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6aIquiniIo, C3-8cicloaIquilo, C3-8cicloalquilC1-6alquilo, fenilo, bencilo y heterociclilo de 5 a 10 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por desde 1 a 3 átomos de halogeno; cada RB es de manera independiente seleccionado del grupo integrado por hidrogeno, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C3-8cicloalquilo, C3-8cicloalquilC1-6alquilo, fenilo, bencilo y heterociclilo de 5 a 10 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por desde 1 a 3 átomos de halogeno; y cada RC es de manera independiente seleccionado del grupo integrado por hidrogeno y C1-6alquilo; siempre que el compuesto de formula 1 no sea 3-cloro-4-(4-nitro-1H-pirrol-3-il)fenol.