Patent ES-2731758-T3 (ES)
Title: Derivados de alcanodiil y alquenodiil de c17 del ácido oleanólico y métodos de uso de los mismos
Inventor: BENDER CHRISTOPHER
IPC: C07J63/00
Filed: 2013-09-10
Granted: 2019-11-18
Abstract: Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en donde: Y es -C(O)-; R1 y R2 son cada uno independientemente -H, -OH, metilo, o como se define a continuación; y R3 es: hidrógeno, hidroxi, halo, amino, -NHOH o mercapto; alquilo(C-8), cicloalquilo(C-8), alquenilo(C-8), alquinilo(C-8), arilo(C-8), aralquilo(C-8), heteroarilo(C-8), heterocicloalquilo(C-8), acilo(C-8), alcoxi(C-8), alqueniloxi(C-8), ariloxi(C-8), aralcoxi(C-8), heteroariloxi(C-8), aciloxi(C-8), heterocicloalcoxi(C-8), alquilamino(C-8), dialquilamino(C-8), alquenilamino(C-8), alcoxiamino(C-8), arilamino(C-8), aralquilamino(C-8), heteroarilamino(C-8), heterocicloalquilamino(C-8), alquilsulfonilamino(C-8), amido(C-8), -NH-amido(C-8), o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos; o R3 y R1, tomados juntos, son -O-, -NRa- o un enlace covalente entre Y y el átomo de carbono 13, en donde Ra es hidrógeno o alquilo(C-4), o R3 y R2, tomados juntos, son -O-, -NRa- o un enlace covalente entre Y y el átomo de carbono 14, donde Ra es hidrógeno o alquilo(C-4) ; una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y en donde en las versiones sustituidas de alquilo(C-8), cicloalquilo(C-8), alquenilo(C-8), alquinilo(C-8), arilo(C-8), aralquilo(C-8), heteroarilo(C-8), acilo(C-8), alcoxi(C-8), alqueniloxi(C-8), ariloxi(C-8), aralcoxi(C-8), heteroariloxi(C-8), aciloxi(C-8), heterocicloalcoxi(C-8), alquilamino(C-8), dialquilamino(C-8), alquenilamino(C-8), alcoxiamino(C-8), arilamino(C-8), aralquilamino(C-8), heteroarilamino(C-8), heterocicloalquilamino(C-8), alquilsulfonilamino(C-8), amido(C-8) o -NH- amido(C-8), uno o más átomos de hidrógeno ha sido reemplazado independientemente por -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -NHCH3, -NHCH2CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, o - S(O)2NH2; en la versión sustituida de heterocicloalquilo(C-8), uno o más átomos de hidrógeno ha sido reemplazado independientemente por -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, - NHCH3, -NHCH2CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, -S(O)2NH2 o -C(O)OC(CH3)3; el término "arilo" se refiere a un grupo aromático insaturado monovalente con un átomo de carbono aromático como el punto de unión que forma parte de una o más estructuras de anillo aromático de seis miembros, en donde los átomos del anillo son todos carbono, y en donde, si es más de lo que está presente un anillo, los anillos pueden estar condensados o no, y en el que uno o más grupos alquilo o aralquilo pueden estar unidos al primer anillo aromático o cualquier anillo aromático adicional presente, si lo permite la limitación del número de carbonos; el término "heteroarilo" se refiere a un grupo aromático monovalente con un átomo de carbono aromático o átomo de nitrógeno como punto de unión, dicho átomo de carbono o átomo de nitrógeno que forma parte de una o más estructuras de anillo aromático en donde al menos uno de los átomos del anillo es nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde el grupo heteroarilo no consiste en átomos distintos a carbono, hidrógeno, nitrógeno aromático, oxígeno aromático y azufre aromático, en donde si más de un anillo está presente, los anillos pueden estar condensados o no condensados, y en donde uno o más grupos alquilo, arilo y/o aralquilo pueden estar unidos al anillo aromático o al sistema de anillo aromático, si lo permite la limitación del número de carbonos; el término "heterocicloalquilo" se refiere a un grupo no aromático monovalente con un átomo de carbono o átomo de nitrógeno como el punto de unión, dicho átomo de carbono o átomo de nitrógeno formando parte de una o más estructuras de anillo no aromáticas en donde al menos uno de los átomos del anillo es nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde el grupo heterocicloalquilo no consiste en átomos distintos de carbono, hidrógeno, nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde, si hay más de un anillo presente, los anillos pueden estar condensados o no condensados, en donde uno o más grupos alquilo pueden estar unidos al sistema de anillo o anillo, si lo permite la limitación del número de carbonos, y en el que uno o más enlaces dobles pueden estar presentes en el sistema de anillo o anillo, siempre que el grupo resultante permanezca no aromático; el término "acilo" se refiere al grupo -C(O)R, en el que R es un hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo o heteroarilo; el término "alcoxi" cuando se usa sin el modificador "sustituido" se refiere al grupo -OR, en el que R es un alquilo o cicloalquilo; el término "alquilamino" se refiere al grupo -NHR, en el que R es un grupo alquilo o cicloalquilo; y el término "dialquilamino" se refiere al grupo -NRR', en el que R y R' pueden ser grupos alquilo o cicloalquilo iguales o diferentes, o R y R' pueden tomarse juntos para representar un alcanodiílo.