Patent ES-2689541-T3 (ES)
Title: Agentes antibacterianos: derivados de aril mixopironina
Inventor: EBRIGHT RICHARD H
IPC: C07D417/06
Filed: 2013-06-19
Granted: 2018-11-14
Abstract: Un compuesto de fórmula la, Ib o Ic: **Fórmula** o una de sus sales, en donde: W es azufre, oxígeno o nitrógeno; X, Y y Z son individualmente carbono o nitrógeno, en donde al menos dos de X, Y y Z son carbono; uno de R1 y R2 es alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alcoxi C1-C10, ariloxi, heteroariloxi o NRaRb, en donde cualquier alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 o alcoxi C1-C10, está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C5, tetrahidrofuranoílo o furanilo, y en donde cualquier ariloxi o heteroariloxi está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi, alquilo C1-C5 o alcoxi C1-C5, en donde cualquier alquilo C1-C5 y alcoxi C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi o alcoxi C1-C5; o uno de R1 y R2 es un heterociclo saturado, parcialmente insaturado o aromático de 5-6 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 o alcoxi C1-C10; y el otro de R1 y R2 está ausente o es uno de H, halógeno o alquilo C1-C10; R3 está ausente o es uno de H, alquilo C1-C2 o alquilo C1-C2 sustituido con halógeno; R4 está ausente o es uno de H, halógeno, alquilo C1-C2 o alquilo C1-C2 sustituido con halógeno; V', W', X', Y' y Z' son individualmente carbono o nitrógeno, en donde al menos tres de V', W', X', Y' y Z' son carbono; uno de R1' y R2' es alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alcoxi C1-C10, ariloxi, heteroariloxi o NRaRb, en donde cualquier alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 o alcoxi C1-C10, está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C5, tetrahidrofuranoílo o furanilo, y en donde cualquier ariloxi o heteroariloxi está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi, alquilo C1-C5 o alcoxi C1-C5, en donde cualquier alquilo C1-C5 y alcoxi C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi o alcoxi C1-C5; o uno de R1 y R2 es un heterociclo saturado, parcialmente insaturado o aromático de 5-6 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 o alcoxi C1-C10; y el otro de R1 y R2 está ausente o es uno de H, halógeno o alquilo C1-C10; R3', R4', y R5' están cada uno independientemente ausentes o son H, halógeno, alquilo C1-C2 o alquilo C1-C2 sustituido con halógeno; W" es azufre, oxígeno o nitrógeno; U", V", X", Y" y Z" son individualmente carbono o nitrógeno, en donde al menos tres de U", V", X", Y" y Z" son carbono; uno de R1" y R2" es alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alcoxi C1-C10, ariloxi, heteroariloxi o NRaRb, en donde cualquier alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 o alcoxi C1-C10, está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C5, tetrahidrofuranoílo o furanilo, y en donde cualquier ariloxi o heteroariloxi está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi, alquilo C1-C5 o alcoxi C1-C5, en donde cualquier alquilo C1-C5 y alcoxi C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi o alcoxi C1-C5; o uno de R1 y R2 es un heterociclo saturado, parcialmente insaturado o aromático de 5-6 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 o alcoxi C1-C10; y el otro de R1 y R2 está ausente o es uno de H, halógeno o alquilo C1-C10; R3" está ausente o es uno de H, alquilo C1-C2 o alquilo C1-C2 sustituido con halógeno; R4", R5", y R6'' están cada uno independientemente ausentes o son H, halógeno, alquilo C1-C2 o alquilo C1-C2 sustituido con halógeno; R5 y R6 son individualmente H o metilo; G es uno de -CH>=CH-NHC(O)-R7, -CH>=CH-NHC(S)-R7, -CH2CH2NHC(O)-R7, o -CH2CH2NHC(S)-R7; R7 es uno de -O(alquilo C1-C6) o -S(alquilo C1-C6); R9 es alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con NRaRb; cada Ra es alquilo C1-C10 que está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi o alcoxi C1- C5; cada Rb es H o alquilo C1-C10 que está opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxi o alcoxi C1-C5; y el término "alquilo" también incluye grupos cicloalquilo, así como un grupo (cicloalquil)alquilo.