Patent AR-050733-A1 (AR)
Title: Derivados de alquiliden-tetrahidronaftaleno, procedimiento para su preparacion y su uso como antiinflamatorios
Inventor: BAURLE STEFAN
Filed: 2005-09-09
Abstract: La presente trata de derivados de alquiliden-tetrahidronaftaleno, procedimiento para su preparacion y su uso como antiinflamatorios. Reivindicacion 1: Estereoisomeros de la formula general (1), caracterizados porque R1 y R2 son, independientemente entre sí, un átomo de H, un grupo hidroxi, un átomo de halogeno, un grupo alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi C1-10, un grupo alquiltio C1-10, un grupo perfluoralquilo C1-5, un grupo ciano, un grupo nitro o R1 y R2 son, juntos, un grupo seleccionado de entre los grupos -O-(CH2)n-O-, -O-(CH2)n-CH2-, -O-CH=CH-, -(CH2)n+2, -NH-(CH2)n+1, N(C1-3-alquilo)-(CH2)n+1, -NH-N=CH-, donde n = 1 o 2 y los átomos en posicion final están unidos con átomos de C del anillo directamente adyacentes, o NR9R10, donde R9 y R10 pueden ser, independientemente entre sí, H, alquil C1-5 o (CO)-alquil C1-5; R3 es un átomo de H, un grupo hidroxi, un átomo de halogeno, un grupo alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, un grupo alcoxi C1-10, un grupo alquiltio C1-10, un grupo perfluoralquilo C1-5, un grupo ciano; R4 es un grupo alquilo C1-10, un grupo alquilo C1-10 sustituido por uno o varios grupos seleccionados de grupos hidroxi, átomos de halogeno, grupos alcoxi C1-5; un grupo cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, un grupo heterociclilo que puede ser sustituido, un grupo arilo que puede ser sustituido, un grupo heteroarilo mono- o bicíclico opcionalmente sustituido por uno o varios grupos seleccionados de grupos alquilo C1-5 (que opcionalmente puede ser sustituido por 1-3 grupos hidroxi o 1-3 grupos COOR6), grupos alcoxi C1-5, grupos hidroxi, átomos de halogeno, grupos exoalquilideno C1-3 que contiene opcionalmente 1-4 átomos de N y/o 1-2 átomos de O y/o 1- 2 átomos de S y/o 1-2 grupos ceto, donde este grupo puede estar unido con la amina del sistema tetrahidronaftaleno en cualquier posicion y puede estar hidrogenado en uno o varios lugares y R12 es un grupo alquilo C1-5 o un grupo bencilo; R5 es un grupo hidroxi, un grupo OR11 o un grupo O-(CO)R11, donde R11 es cualquier grupo protector hidroxi o un grupo alquilo C1-10; R6 es un grupo alquilo C1-5 o un grupo alquilo C1-5 que puede ser total o parcialmente fluorado, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo cicloalquilo C3-7-alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7-alquenilo C2-8, un grupo heterociclilo, un grupo heterociclilo-alquilo C1-8, un grupo heterociclilo-alquenilo C2-8, un grupo arilo, un grupo arilo-alquilo C1-8, arilo-alquenilo C2-8, arilo- alquinilo C2-8, un grupo heteroarilo mono- o bicíclico opcionalmente sustituido por uno o varios grupos ceto, grupos alquilo C1-5, grupos alcoxi C1-5, átomos de halogeno, grupos exoalquilideno C1-3 que contienen uno o varios átomos de N y/o átomos de O y/o átomos de S, un grupo heteroarilo-alquilo C1-8 o un grupo heteroarilo-alquenilo C2-8, donde estos grupos pueden estar unidos en cualquier posicion con el sistema tetrahidronaftaleno y pueden ser hidrogenados en uno o varios lugares; R7y R8 son independientemente entre sí, un átomo e H, un átomo de halogeno, un grupo alquilo C1-5, que puede estar sustituida con OR10, SR10, N(R1R10), o junto con el átomo de C del grupo metileno son un anillo cicloalquilo C3-6, o R1 y R8 juntos son un carbo-o heterociclo condensado de 5 a 8 miembros, saturado o insaturado, que opcionalmente está sustituido por 1-2 grupos ceto, 1-2 grupos alquilo C1-5, 1-2 grupos alcoxi C1-5, 1-2 grupos hidroxi, 1-4 átomos de halogeno.