Patent AR-045255-A1 (AR)
Title: Derivados de 1,2 benzodiazol
Inventor: LIN XIAO-FA
IPC: C07D487/02
Filed: 2004-08-12
Abstract: Composiciones farmacéuticas que los contienen y usos para la preparación de medicamentos para la depresión, trastornos de ansiedad, cognitivos, psiquiátricos, convulsivos, del dolor, del sueño ó de aprendizaje. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), en donde: R1 es CHRfRg, C2-10 alquinilo, C1-6 haloalquilo, halógeno, ciano, -C(=Z)Ro, -X2C(=O)X1Rf, -NRfSO2Ro, -N[X(=O)ORm]2, -N=CRfNRjRk, -S(O)mRh, CONRiNHRo ó C1-10 alquilo en donde 2 ó 3 átomos de carbono no adyacentes en la cadena alquilo pueden reemplazarse con -O-, -S- ó -NRf; R2 es hidrógeno, C1-6 alquilo, C3-6 cicloalquilo, (C3-6)cicloalquil-(C1-3)alquilo, (C1-3)alcoxialquilo-(C1-3)alquilo, C1-6 haloalquilo, ó aril-(C1-6)alquilo; R3 es arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo consistente de C1-6 alquilo, C1-6 alcoxilo, C1-6 alquiltio, C1-6 alquilsulfonilo, aminosulfonilo, monoalquilaminosulfonilo, di-(C1-10)alquilaminosulfonilo, halógeno, C1-6 haloalquilo, ciano, nitro, y -NRa''Rb'', donde Ra'' y Rb'' son cada uno seleccionados a partir del grupo consistente de hidrógeno, C1-9 alquilo, y C1-9 alquilcarbonilo; R4 es C1-10 alquilo, C1-10 alcoxilo, C1-6 haloalquilo, ciano, nitro, halógeno, -NRa''Rb'', y arilo opcionalmente sustituido con C1-6 alquilo, C1-6 alcoxilo, C1-6 alquiltio, C1-6alquil-S(O)m- (donde m es de 0 a 2), aminosulfonilo, C1-10 monoalquilaminosulfonilo, (C1-10)dialquilamino-sulfonilo, halógeno, C1-6 haloalquilo, ciano, nitro, y -NRa''Rb'' donde Ra'' y Rb'' son cada uno seleccionados a partir del grupo consistente de hidrógeno, C1-9 alquilo, y C1-9 alquilcarbonilo; Rf es hidrógeno o C1-10 alquilo; Rg es C2-10 alquenilo, -NHNH2, ciano, -OC(=O)Rf, -S(O)mRh o -X2(C=O)X1Rf; Rh es C1-6 alquilo, C1-6 heteroalquilo, C2-6 alquenilo, NRjRk o fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo consistente de C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, C1-6 alcoxilo, amino, C1-10 alquilamino, C1-10 dialquilamino, C1-10 hidroxialquilo, ciano, acilamino, C1-10 alquilsulfonilo, C1-10 alquilsulfoniloxilo, y halógeno; Ri es Ro, hidrógeno, C3-6 cicloalquilo o (C3-6)cicloalquil-(C1-3)alquilo; Rj y Rk son i) independientemente hidrógeno, C1-6 alquilo, C1-6 heteroalquilo, o ii) tomados juntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos son C4-6 alquileno o (CH2)2X1(CH2)2; Rm es C1-10 alquilo; Ro es C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo o fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo consistente de C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, C1-6 alcoxilo, amino, C1-6 alquilamino, C1-6 dialquilamino, C1-10 hidroxialquilo, ciano, acilamino, C1-10 alquilsulfonilo, C1-10 alquilsulfoniloxilo, y halógeno; X1 y X2 son independientemente -O- ó -NRf1- en donde en cada caso Rf1 es un radical Rf independientemente seleccionado, o si Rf y Rf1 están unidos al mismo átomo de nitrógeno, Rf y Rf1 pueden, además, ser tomados juntamente como C4-6 alquileno o (CH2)2X1(CH2)2; Z es O ó NORo; m es un número entero de 0 a 2; n es un número entero de 0 a p, donde p = 3 menos los números de A1, A2 y A3 que son nitrógeno; A1, A2 y A3 son independientemente C ó N con la condición de que al menos uno de A1, A2 y A3 es CH ó CR4; e Isómeros individuales, mezclas racémicas o no racémicas de isómeros, solvatos, hidratos o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.