Patent ES-2535212-T3 (ES)
Title: Carboxamido-4-[(4-piridil)amino]-pirimidinas para el tratamiento de la hepatitis C
Inventor: RABOISSON PIERRE JEAN-MARIE BERNARD
IPC: A61P31/14
Filed: 2007-10-04
Granted: 2015-05-06
Abstract: El uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección con virus de la hepatitis C, teniendo dicho compuesto la fórmula (I):**Fórmula** en el que Ar representa un anillo de fenilo opcionalmente sustituido; Y representa H, halo, NO2 o un miembro opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en: alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, acilo y heteroacilo, o Y puede ser NR2, en el que cada R es independientemente H o un grupo alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, acilo, arilo o arilalquilo opcionalmente sustituido o una heteroforma de cualquiera de estos grupos y en el que dos grupos R se pueden ciclar para formar un anillo heterocíclico de 3-8 miembros opcionalmente sustituido; R1 representa un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de: alquilo, cicloalquilo, heteroalquilo, acilo, alcoxi, alquilamino, heteroacilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, donde cada heteroalquilo, heteroacilo, heteroarilo y heteroarilalquilo incluye uno o más heteroatómos seleccionados de O, N, S y P, siempre que R1 no sea un grupo de la fórmula -CH2-CH(OH)-R4, donde R4 es H o un grupo hidrocarbilo opcionalmente sustituido que no comprenda una amina; R2 representa H o R2 representa CH2 y R1 y R2 se ciclan para formar un anillo de piperidina, morfolina o piperazina opcionalmente sustituido o un anillo de pirrolidina sustituido con al menos un sustituyente amino o halo; Z representa H, halo, NO2 o un miembro opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en: alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, acilo y heteroacilo o Z es NR2, en el que cada R es independientemente H o un grupo alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, acilo, heteroacilo, arilo o arilalquilo opcionalmente sustituido o una heteroforma de cualquiera de estos grupos; cada W representa independientemente halo, NR2, NO2, CN, CF3 o un miembro opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en: alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilo, heteroarilo, acilo, heteroacilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, en el que cada R es independientemente H o un grupo alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, acilo, arilo, heteroalquilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; m es 0 ó 1; n es 0-3; y (a) Y se selecciona del grupo que consiste en una amina cíclica de 5-6 miembros, OH, F, Cl, Br y I o (b) m es 1 o (c) R1 es OH o un alcoxi opcionalmente sustituido o una alquilamina opcionalmente sustituida o (d) R2 representa CH2 y R1 y R2 se ciclan para formar un anillo de piperidina, morfolina o piperazina opcionalmente sustituido o un anillo de pirrolidina sustituido con al menos un sustituyente amino o halo; (e) R1 comprende C-NH2, un nitrilo, una lactama o un anillo de lactona o una cetona o una amina cíclica de 4-5 miembros opcionalmente sustituida o (f) R1 comprende al menos dos subestructuras seleccionadas independientemente del grupo que consiste en: (1) C-NH-C, (2) C-OH, (3) C>=O, (4) P>=O, (5) S>=O, (6) C>=N, (7) un oxígeno de éter no cíclico, (8) una amina no acilada terciaria; (9) un anillo aromático o heteroaromático de 5-6 miembros, (10) C-X donde X se selecciona de OH, Cl y F, (11) CT-O-R4, en la que CT representa un carbono unido a otros tres átomos de carbono y R4 es H o un grupo hidrocarbilo opcionalmente sustituido y (12) un anillo carbocíclico de 3 a 8 miembros opcionalmente sustituido o (f) R1 comprende -(CH2)3-OR4 o -(CH2)2-N(R4)2, en los que cada R4 es independientemente H o un grupo hidrocarbilo opcionalmente sustituido; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.