Patent CO-4950613-A1 (CO)
Title: Derivados de benzoxazindiona y medicamentos que los contienen
Inventor: LOTHAR HEINISCH
IPC: C07D265/26
Filed: 1998-03-04
Abstract: Derivados de benzoxazindiona de la Fórmula en la cual R1 representa H, COalquilo o COOalquilo, R2 representa H, alquilo, halógeno, y R3 está elegido entre los siguientes sustituyentes, en que: a) R3 representa Z-CHR4 -COR5 , siendo Z en donde R4 representa H, alquilo, fenilo o fenilo sustituido, con sustituyentes elegidos entre alquilo de cadena recta o ramificada, alcoxi de cadena recta o ramificada y alcoxicarbonato de cadena recta o ramificada, halógeno, hidroxilo, carboxilo y alquilo sustituido con halógeno, particularmente hidroxifenilo o aciloxifenilo, o R4 representa (CH2 )n COX, siendo X= OA, representando A un átomo de hidrógeno, alquilo, un ión de metal alcalino o un ión amonio o un ión amonio sustituido con alquilo y siendo X un radical de sustancia activa, particularmente un radical de un antibiótico ligado a través de un grupo OH o NH, y siendo n un número de 1 a 10, - 2 -o R4 representa (CH2 )n -Y, siendo Y un radical benzoxazindiona de la fórmula en donde R1 y R2 tienen los significados arriba definidos y ambos radicales benzoxazindiona pueden ser iguales o distintos entre sí, siendo n un número de 1 a 10, siendo R5 = OH, teniendo A el significado arriba definido, o siendo R5 un radical de una sustancia activa, particularmente un radical de un antibiótico ligado a través de un grupo OH o NH, o siendo R5 un radical NH-CHR8 -COR9 , en donde R8 representa H, alquilo, fenilo o fenilo sustituido, con sustituyentes elegidos entre alquilo de cadena recta o ramificada, alcoxi de cadena recta o ramificada, halógeno, hidroxilo, carboxilo y alquilo sustituido con halógeno, particularmente hidroxifenilo o aciloxifenilo, y siendo R9 igual OA, en donde A tiene el significado arriba definido, o representando R9 un radical de una sustancia activa, particularmente un radical de un antibiótico ligado a través de un grupo OH o NH, o representando R5 el radical en que X e Y tienen el significado arriba indicado y n es un número de 1 a 10 R6 representa H, alquilo o halógeno, R7 representa H, o acilo, y n es un número de 1 a 10 y m es un número de 1 a 2, o b) R3 representa el radical CHR4 -COR5 en donde R4 y R5 tienen los significados indicados, o c) R3 representa el radical = R18 en donde R10 y/o R11 representa H, alquilo, fenilo o fenilo sustituido, con sustituyentes elegidos entre alquilo de cadena recta o ramificada, alcoxi de cadena recta o ramificada y alcoxicarbonato de cadena recta o ramificada, halógeno, hidroxilo, carboxilo y alquilo sustituido con halógeno, particularmente hidroxifenilo o aciloxifenilo, siendo n un número de 1 a 10, pudiendo hallarse COR9 y R12 en cualquier posición y teniendo R9 el significado arriba definido y representando R12 un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, halógeno, hidroxilo, alcoxi, el radical benzoxazindiona Y, o siendo R2 = = R19 en donde R1 y R2 tienen los significados arriba indicados, R14 y R15 tienen los significados de R1 y R2 , n es un número de 1 a 10, o - 3 -d) R3 representa = R20 en donde R13 y COR9 pueden hallarse en cualquier posición y R13 representa hidrógeno, alquilo, halógeno, hidroxilo, alcoxi o un radical benzoxazindiona Y, y R9 tiene el significado arriba definido, y p es un número de 0 a 2, o e) R3 = = R21 o R3 representa el radical = R22 en donde R9 tiene el significado arriba indicado, R16 representa H, alquilo, fenilo, o fenilo sustituido, con sustituyentes elegidos entre alquilo de cadena recta o ramificada, alcoxi de cadena recta o ramificada y alcoxicarbonato de cadena recta o ramificada, halógeno, hidroxilo, carboxilo y alquilo sustituido con halógeno, o f) R3 representa un radical de una sustancia activa, particularmente un radical de un antibiótico ligado a través de un grupo OH o NH,incluyendo ésteres de compuestos de la fórmula general I desdoblables bajo condiciones fisiológicas y que presentan un grupo carboxilo libre en el radical R3 .