Patent AR-109437-A1 (AR)
Title: Derivados de n-(piridin-2-il)piridina-sulfonamida y su uso en el tratamiento de enfermedades
Inventor: HONDA AYAKO
IPC: C07D487/10
Filed: 2017-08-29
Abstract: La presente solicitud se relaciona con compuestos capaces de modular la actividad de CFTR. Además, un método para fabricar los compuestos, su uso médico, en particular para su uso en el tratamiento y manejo de enfermedades o trastornos incluyendo fibrosis quística y trastornos relacionados. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en donde: el anillo A es un anillo de arilo C₆₋₁₀; el anillo B es piridinilo; R¹ y R² son cada uno independientemente hidrógeno, nitrilo, alcoxilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄ halo-sustituido, cicloalquilo C₃₋₆ o alcoxilo C₁₋₄ halo-sustituido; R³ y R⁴ son cada uno independientemente hidrógeno, nitrilo, CD₃, cicloalquilo C₃₋₆, heterociclo C₄₋₆, alcoxilo C₁₋₄, halógeno, alquilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄ halo-sustituido, alquilo C₁₋₄ hidroxi-sustituido o alcoxilo C₁₋₄ halo-sustituido; n es 0, 1 ó 2; R⁵ es -NR⁷R⁸, -OR⁹ o R¹⁰; R⁶ es hidrógeno, hidroxilo, alquilo C₁₋₂, alcoxilo C₁₋₂, alquilo C₁₋₂ hidroxi-sustituido, halógeno o amino; m es 0, 1 ó 2; R⁷ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, un heterociclo de 4 a 7 miembros completa o parcialmente saturado, en donde dicho heterociclo de 4 a 7 miembros es opcionalmente sustituido por 1 a 4 sustituyentes cada uno independientemente seleccionado a partir de halógeno, hidroxilo, alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, -alquilo C₁₋₄ halo-sustituido, -alquilo C₁₋₄ hidroxi-sustituido, -alcoxilo C₁₋₄ halo-sustituido, oxo, nitrilo, cicloalquilo C₃₋₆, heterociclo C₄₋₆, NHR¹¹, -C(O)-R¹³, -C(O)NHR¹¹, alquilo C₁₋₃-C(O)NHR¹¹ y -C(O)O-R¹²; R⁸ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄; R⁹ es hidrógeno, cicloalquilo C₃₋₆ o un heterociclo de 4 a 7 miembros completamente o parcialmente saturado cada anillo es opcionalmente sustituido por uno a cuatro sustituyentes cada uno independientemente seleccionado a partir de halógeno, hidroxi, alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄ halo-sustituido, alquilo C₁₋₄ hidroxi-sustituido, alcoxilo C₁₋₄ halo-sustituido, oxo, nitrilo, cicloalquilo C₃₋₆, heterociclo C₄₋₆, NHR¹¹, -C(O)-R¹³, -C(O)NHR¹¹, alquilo C₁₋₃-C(O)NHR¹¹ y -C(O)O-R¹²; R¹⁰ es un heterociclo de 4 a 10 miembros completa o parcialmente saturado opcionalmente sustituido por uno a cuatro sustituyentes cada uno independientemente seleccionado a partir de halógeno, hidroxilo, alquilo C₁₋₄, alcoxilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄ halo-sustituido, alquilo C₁₋₄ hidroxi-sustituido, alcoxilo C₁₋₄ halo-sustituido, oxo, nitrilo, cicloalquilo C₃₋₆, heterociclo C₄₋₆, NHR¹¹, -C(O)-R¹³, -C(O)NHR¹¹, alquilo C₁₋₃-C(O)NHR¹¹, -C(O)-alquilo C₁₋₃-NHR¹¹ y -C(O)O-R¹², en donde dicho cicloalquilo C₃₋₆ y heterociclo C₄₋₆ son opcionalmente sustituidos por 1 a 3 sustituyentes cada uno independientemente seleccionado a partir de hidroxilo, halógeno, amino, alquilo C₁₋₄, alquilo C₁₋₄ halo-sustituido y alquilo C₁₋₄ hidroxi-sustituido; R¹¹ es hidrógeno, alquilo C₁₋₄ o alquilo C₀₋₃-C(O)O-R¹⁴; R¹² es hidrógeno, alquilo C₁₋₄ o alquilo C₁₋₃-C(O)-NHR¹⁴; R¹³ es alquilo C₁₋₄, en donde dicho alquilo es opcionalmente sustituido por amino; y R¹⁴ es hidrógeno o alquilo C₁₋₄; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.