Patent AR-111241-A1 (AR)
Title: Compuestos de imidazo-piperidina fusionada como inhibidores de jak
Inventor: FATHEREE PAUL R
IPC: C07D471/04
Filed: 2018-03-08
Abstract: Los compuestos o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, son útiles como inhibidores de la quinasa JAK. También se proveen composiciones farmacéuticas que comprenden tales compuestos, métodos para usar tales compuestos para trata procesos y enfermedades respiratorias, e intermediarios útiles para preparar tales compuestos. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1), donde: R¹ se selecciona entre hidrógeno, C₁₋₃alquilo, y C₃₋₆cicloalquilo, y X se selecciona entre -C(O)R² y -CH₂R¹⁶, o R¹ se selecciona entre -(CH₂)₂NR²⁰R²¹ y un heterociclilo de 4 - 6 miembros que contiene un átomo de nitrógeno, donde el átomo de nitrógeno está sustituido opcionalmente con R²², y X se selecciona entre -CH₂OR²³ y -C(O)OR²⁴; donde R² se selecciona entre -NR¹³R¹⁴ y -OR¹⁵; R¹³ y R¹⁴ tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclilo monocíclico o bicíclico de 6 ó 7 miembros que contiene un átomo adicional de nitrógeno, donde el átomo de nitrógeno adicional está sustituido con R³ y el heterociclilo está sustituido opcionalmente con uno o dos R⁴, o R¹³ y R¹⁴ tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclilo de entre 5- y 6-miembros, donde el heterociclilo está sustituido opcionalmente con -NR⁵R⁶ y R⁷, o R¹³ y R¹⁴ tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman morfolinilo, o R¹³ es R⁸ y R¹⁴ es R⁹; R³ se selecciona entre hidrógeno, C₃₋₆cicloalquilo, y C₁₋₃alquilo, donde C₁₋₃alquilo está sustituido opcionalmente con -OH o -OC₁₋₃alquilo; R⁴ es C₁₋₃alquilo, donde C₁₋₃alquilo está sustituido opcionalmente con -OH; R⁵ y R⁶ son independientemente C₁₋₃alquilo o R⁵ y R⁶ tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclilo de 5 ó 6 miembros que incluye opcionalmente un átomo de oxígeno; R⁷ es C₁₋₃alquilo, opcionalmente sustituido con a heterociclilo de 5 ó 6 miembros que contiene un átomo de nitrógeno; R⁸ es hidrógeno o C₁₋₃alquilo; R⁹ es -(CH₂)₂NR¹⁰R¹¹ o un heterociclilo de 4 - 6 miembros que contiene un átomo de nitrógeno donde el átomo de nitrógeno está sustituido con R¹²; R¹⁰ y R¹¹ son independientemente C₁₋₃alquilo o R¹⁰ y R¹¹ tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclilo de 5 ó 6 miembros; R¹² es C₁₋₃alquilo o C₃₋₆cicloalquilo, donde C₁₋₃alquilo está sustituido opcionalmente con -OH; R¹⁵ se selecciona entre C₁₋₃alquilo, C₃₋₆cicloalquilo, y un heterociclilo de 5 ó 6 miembros incluyendo un heteroátomo que se selecciona entre nitrógeno y oxígeno, donde C₁₋₃alquilo está sustituido opcionalmente con -OH o N(C₁₋₃alquil)₂, y un heterociclilo de 5 ó 6 miembros está sustituido opcionalmente con C₁₋₃alquilo; R¹⁶ se selecciona entre -NR¹⁷R¹⁸ y -OR¹⁹; R¹⁷ y R¹⁸ son independientemente C₁₋₄alquilo o C₃₋₅cicloalquilo o R¹⁷ y R¹⁸ tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclilo de 5 ó 6 miembros que incluye opcionalmente un átomo de oxígeno, donde el heterociclilo está sustituido opcionalmente con C₁₋₃alquilo; R¹⁹, R²⁰, R²¹, R²², R²³, y R²⁴ se seleccionan independientemente entre hidrógeno y C₁₋₃alquilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.