Patent AR-046112-A1 (AR)
Title: Derivados heterociclicos de triarilimidazoles, procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas
IPC: C07D401/14
Filed: 2004-10-14
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula general (1) en la que W es -N=, y X es H; Y es H o un grupo A2-R; A2 es alquileno C1-5, que puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, fenilo o con hidroxi; R significa hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, amino, dimetilamino, dietilamino, t-butiloxicarbonil-amino, carboxilo, (alcoxi C1-6))carbonilo, triazolilo, ciano, piperidino, 1-pirrolidinilo, morfolino, 4-metilpiperazin-1-ilo, O-A1-NR3R4, S-A1-NR3R4, 4-carboxifenilo, furan-3- ilo, tiofen-2-ilo o 3-metiltiofen-2-ilo, n es 1 o 2; y Z significa uno o dos sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por halógeno, hidroxi, aliloxi, metilo, alcoxi C1-3, que están opcionalmente sustituidos con piridinilo, metoximetoxi, (2-metoximetoxi)metiloxi, metiltio, etoximetoxi, metilendioxi, etinilo, trimetilsililetinilo y benciloxi que está opcionalmente sustituido con halógeno, metoxi, ciano, nitro, metilendioxi, carboxi o etoxi; o como alternativa W es -CH=, y X es H, OR1, SR2; (SO)R2; (SO2)R2; CH2-S-CH2-C(O)2-CH2-CH3; CH2-S-(CH2)2-OH o un grupo A1-Q; A1 significa un grupo alquileno C1-3; Q es OR1, Sr2, SOR2; SO2R2; NR3R4, NHCH2CH2NR3R4 o halógeno; R1 se elige entre el grupo formado por H; alquilo C1-3, alilo, dimetilfosfonilmetilo, 2,3-epoxi-1-propilo; (R)-2,3-dihidroxi-1-propilo; (S)-2,3-dihidroxi-1-propilo; 1,3-dihidroxi-2-propilo; 3-hidroxi-2-hidroximetil-1-propilo; 2-metoxietoximetilo 2,2-dimetil-1,3-dioxolan-4- ilmetilo o un grupo A1-Q1; Q1 significa alcoxi C1-2, ciano, carboxilo; (alcoxi C1-6)carbonilo, carboxamida; -CO-NR3R4; alquil C1-6-sulfanilo, alquil C1-6-sulfenilo; alquil C1-6sulfonilo y en el caso de que A1 signifique un grupo 1,2-etileno 0 1,3- propileno, Q1 es hidroxi o NR3R4; R2 es alquilo C1-6, dimetilfosfonilmetilo; 2,3-epoxi-1-propilo, 2,3-dihidroxi-1-propilo; 2,2-dimetil-1,3-dioxolan-4-ilmetilo o A1-Q1; R3 y R4 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por H y alquilo c1-6 o juntos forman un anillo saturado o insaturado, de 5 a 7 eslabones, opcionalmente sustituido con un grupo metilo y que contiene uno o dos heteroátomos, elegidos con independencia entre sí entre N y O; Y es H o un grupo A2-R; A2 es alquileno C1-5, que puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, fenilo o con hidroxi; R significa hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado; amino, dimetilamino; dietilamino, t-butiloxicarbonil-amino, carboxilo; (alcoxi C1-6)carbonilo; triazolilo, ciano, piperidino, 1-pirrolidinilo; morfolino; 4-metilpiperazin-1-ilo; O-A2-NR3R4; S-A1-NR3R4; 4-carboxifenilo; furan-3-ilo, tiofen-2-ilo o 3-metil-tiofen-2-ilo; n es 1 0 2, y significa alcoxi C1-3, sustituido con piridinilo si n es 1, y si n es 2, un sustituyente significa alcoxi C1-3, sustituido con piridinilo, y el segundo sustituyente, con independencia de su aparición, se elige entre el grupo formado por halógeno; hidroxi, aliloxi, metilo, alcoxi C1-3, metoximetoxi, (2- metoximetoxi)metiloxi, metiltio, etoximetoxi, metilendioxi; etinilo; trimetilsililetinilo; y sus sales farmacéuticamente aceptables.