Patent AR-059354-A1 (AR)
Title: Derivados de biciclo[2, 2, 1]hept - 7 - il - amina, sus usos en la preparacion de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad mediada por el receptor m3 y en una composicion farmaceutica que los contiene.
Inventor: FINCH HARRY
Filed: 2007-02-07
Abstract: Además se provee una composicion farmacéutica y su utilizacion en la preparacion de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad mediada por la actividad del receptor muscarínico M3. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en la cual A es un átomo de oxígeno o grupo -N(R12)-; (i) R1 es alquilo C1-6 o un átomo de hidrogeno; y R2 es un átomo de hidrogeno o un grupo -R5, -Z-Y-R5, -Z-NR9R10, -Z-CO-NR9R10, -Z-NR9-CO-R5, o -Z-CO2H; y R3 es un par solitario, o alquilo C1-6 en cuyo caso el átomo de nitrogeno al cual está unido es un nitrogeno cuaternario y lleva una carga positiva; o(ii) R1 y R3, junto con el nitrogeno al cual están unidos, forman un anillo de heterocicloalquilo, y R2es un átomo de hidrogeno; o un grupo -R5, - Z-Y-R5, -Z-NR9R10, -Z-CONR9R10, -Z-NR9-CO-R5 , o -Z-CO2H, en cuyo caso el átomo de nitrogeno al cual está unido es un nitrogeno cuaternario y lleva una carga positiva; o (iii) R1 y R2, junto con el nitrogeno al cual están unidos, forman un anillo de heterocicloalquilo, hallándose sustituido el citado anillo por un grupo -Y-R5, -Z-Y-R5, -ZNR9R10, -Z-CO-NR9R10, -Z-NR9-CO--R5 o -Z-CO2H y R3es un par solitario, o alquilo C1-6, en cuyo caso el átomo de nitrogeno al cual está unido es un nitrogeno cuaternario y lleva una carga positiva; R4 es un grupo de la formula (a), (b), (c) o (d); Z es un grupo alquileno C1-16, alquenileno C2-16 o alquinileno C2-16; Y es una union o un átomo de O; R5 es un grupo alquilo C1-6, arilo, cicloalquilo fusionado con arilo, heterocicloalquilo fusionado con arilo, heteroarilo, aril(alquilo C1-8), heteroaril(alquilo C1-8)-, cicloalquilo o heterocicloalquilo; R6es alquilo C1-6 o un átomo de hidrogeno; y R7a y R7b S son un grupo alquilo C1-6 o halogeno; n y m son, independientemente, 0, 1, 2 o 3; R8a y R8b se seleccionan, independientemente, del grupo que consiste en arilo, heterocicloalquilo fusionado con arilo, heteroarilo, alquilo C1-6, cicloalquilo; R8c es -OH, alquilo C1-6, hidroxi- alquilo C1-6, nitrilo, un grupo CONR8d2 o un átomo de hidrogeno; R8d es alquilo C1-6 o un átomo de hidrogeno; R9 y R10 son, independientemente, un átomo de hidrogeno, alquilo C1-6, arilo, heterocicloalquilo fusionado con arilo, cicloalquilo fusionado con arilo, heteroarilo, aril(alquilo C1-6)-, o un grupo heteroaril(alquilo C1-6)-; o R9 y R10 junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico de 4 a 8 átomos, que contiene, opcionalmente, otro átomo de oxígeno o nitrogeno; R12 es alquilo C1-6 o un átomo de hidrogeno; Ar1 es arilo, heteroarilo o cicloalquilo; Ar2 son, independientemente, arilo, heteroarilo o cicloalquilo; y Q es un átomo de oxígeno, -CH2-,-CH2CH2- o una union; o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, N-oxido o prodroga del mismo. Reivindicacion 24: Un compuesto de acuerdo con la reivindicacion 1, que tiene la formula (2) en la que el anillo B es un anillo de fenilo opcionalmente sustituido, o un anillo heterocíclico monocíclico de 5 o 6 átomos en el anillo, o un sistema de anillo de heterocicloalquilo fusionado a un fenilo, donde el anillo de heterocicloalquilo es un anillo heterocíclico monocíclico de 5 6 6 átomos en el anillo; s es 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7; y t es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7, siempre y cuando que s+t no sea mayor que 10; Y es una union u -O-; y X- es un anion farmacéuticamente aceptable.