Patent CO-4950605-A1 (CO)
Title: Nuevos derivados b-amino y b-azido de acido carbonico, su produccion y aplicacion como antagonistas de receptores de endotelina
Inventor: AMBERG WILHELM
IPC: A61K31/135
Filed: 1998-06-18
Abstract: Derivados beta-amino y beta-azido de ácido carbónico de lafórmula I,CARACTERIZADOS porqueR1 representa tetrazol o a un grupoen el que R tiene el siguiente significado: a) un residuo OR4 , donde R4 significa : hidrógeno, el catión de un metal alcalino, el catión de un metal alcalinotérreo, un ión de amonio orgánico fisiológicamente compatible tal como C1 -C4 -alquilamonio terciario o el ión amonio; C3 -C8 cicloalquilo, C1 -C8 alquilo, que puede ser sustituido CH2 -fenilo, que puede ser sustituido,un grupo C3 -C6 -alquenilo o C3 -C6 - alquinilo, que puede ser sustituido, fenilo, que puede ser sustituido,b) un heteroaromático de 5 eslabones ligado por medio de un átomo de nitrógeno;c) es un grupo - 2 -en el que k toma los valores 0, 1 y 2, p los valores 1, 2, 3 y 4 y R5 representa C1 -C4 -alquilo, C3 -C8 -cicloalquilo, C3 -C8 -alquenilo, C3 -C8 -alquinilo o fenilo, que puede ser sustituido d) es un residuo en el que R6 significa :C1 -C4 -alquilo, C3 -C8 -alquenilo, C3 -C8 -alquinilo, C3 -C8 -cicloalquilo, donde estos residuos pueden tener un residuo C1 -C4 -alcoxi, C1 -C4 -alquiltio y/o un residuo de fenilo; C1 -C4 -haloalquilo o fenilo, que puede ser sustituido A NR7 R8 o azido W y Z (que pueden ser iguales o diferentes): nitrógeno o metino con la condición de que si W y Z=metino, entonces Q=nitrógeno; X nitrógeno o CR9 ,Y nitrógeno o CR10 , Q nitrógeno o CR11 , con la condición, que si Q=nitrógeno, entonces X = CR9 y Y=CR10 R2 y R3 (que pueden ser iguales o diferentes) son: fenilo o naftilo, que pueden ser sustituidos fenilo o naftilo, que pueden estar unidos en posición orto por una unión directa a un grupo metileno, etileno o etenileno, a un átomo de oxígeno o azufre o a un grupo SO2 , NH- o N-alquilo; C5 -C6 -cicloalquilo, donde estos residuos pueden ser sustituidos R7 hidrógeno, C1 -C8 alquilo, C3 -C8 -alquenilo o C3 -C8 -alquinilo, C1 -C5 -alquilcarbonilo, que pueden estar sustituidos; fenilo o naftilo, que puede ser sustituido C3 -C8 -cicloalquilo, que puede ser sustituido, o R7 está unido con R8 por medio de 4 ó 5 grupos CH2 para dar un anillo de 5 ó 6 miembros R8 es hidrógeno, C2 -C4 -alquilo; o R8 está unido con R7 , por medio de 4 ó 5 grupos CH2 para dar un anillo de 5 ó 6 miembros; R9 y R10 (que pueden ser iguales o diferentes) son:hidrógeno, halógeno, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alcoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalcoxi, C3 AND#8209;C6 AND#8209;alqueniloxi, C3 AND#8209;C6 AND#8209;alquiniloxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquiltio, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilcarbonilo, hidroxi, NH2 NH(C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo), N(C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo)2 ; C1 AND#8209;C4 alquilo, C2 AND#8209;C4 AND#8209;alquenilo, C2 AND#8209;C4 AND#8209;alquinilo, que puede ser sustituido; o bien CR9 o CR10 está unido con CR11 como se indica más abajo para dar un anillo de 5AND#8209; ó 6 miembros; R11 es hidrógeno, halógeno, C1 AND#8209;C4 alcoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalcoxi, C3 AND#8209;C6 AND#8209;alqueniloxi, C3 AND#8209;C6 AND#8209;alquiniloxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquiltio, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilcarbonilo, NH(C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo), N(C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo)2 , hidroxi, carboxi, ciano, amino, mercapto; C1 AND#8209;C4 alquilo, C2 AND#8209;C4 AND#8209;alquenilo, C2 AND#8209;C4 AND#8209;alquinilo, que pueden estar sustituidos; o bien CR11 junto con CR9 o CR10 forman un anillo alquileno o alquenilo de 5 ó 6 miembros, que puede estar sustituido por uno o dos grupos C1 AND#8209;C4 alquilo y donde, en cada caso, pueden sustituirse uno o varios grupos metileno por oxígeno, azufre, AND#8209;NH o AND#8209;N(C1 AND#8209;C4 alquilo); y sus sales fisiológicamente compatibles y las fórmulas enantiómeras y diastereómeras puras posibles.