Patent AR-038881-A1 (AR)
Title: Compuestos que modulan la actividad de ppar, composicion farmaceutica que los contiene y un procedimiento para la preparcion de aquellos
IPC: C07D277/22
Filed: 2003-03-05
Abstract: Compuestos que alteran la actividad de PPAR. También se describen las sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos, composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos o sus sales, y procedimientos para usarlos como agentes terapéuticos para el tratamiento o prevención de la hiperlipidemia e hipercolesterolemia en un mamífero. La presente también describe procedimientos para la preparación de los compuestos citados. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: W es O, S, CR5R6, -(CH2)p-cicloalquileno, o -(CH2)p-heterocicloalquileno; X0 y X1 son independientemente O o S; Ar1 es un arilo o heteroarilo no sustituido o sustituido; R1, R2, R3 y R4 son independientemente, alquilo, alcoxi inferior, haloalquilo. -O-(CH2)pCF3, halógeno, nitro, ciano, -OH, -SH, -CF3, -S(O)palquilo, -S(O)parilo, -(CH2)mOR7, -(CH2)mNR8R9, -COR7, -CO2H, -CO2R7, o NR8R9, R5 y R6 son independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo o arilo, o se unen conjuntamente para formar un cicloalquilo o cicloalquenilo de 3 a 7 miembros. R7 es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo o arilo; R8 y R9 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, -COalquilo, -COarilo, cicloalquilo, -CO2alquilo, -CO2arilo, -SO2alquilo, -SO2arilo, o se unen conjuntamente para formar un anillo de 4 a 7 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos; R10 y R11 son independientemente H, halo, arilo o heteroarilo; m es de 0 a 5; n es de 0 a 5; y p es de 0 a 2; con las siguientes condiciones; que cuando W es O, n = 1, R1 es H, R2 y R4 no son H o R2 y R3 no son H; que cuando W es O, n = 1 y R2 es H, R1 y R3 no son H o R1 y R4 no son H, que cuando W es O, n = 1 y R3 es H, R1 y R4 no son H o R2 y R4 no son H; y que cuando W es O, n = 1 y R4 es H, R1 y R3 no son H o R2 y R3 no son H. Reivindicación 15: Un procedimiento para la preparación de un compuesto que tiene la fórmula (2), el procedimiento caracterizado porque comprende hacer reaccionar el compuesto de estructuras (3) con el de estructura (4) en la que W es O, S, CR5R6, -(CH2)p-cicloalquileno, o -(CH2)p-heterocicloalquileno, X0 y X1 son independientemente O o S; Ar1 es un arilo o heteroarilo no sustituido o sustituido; R1, R2, R3 y R4 son independientemente alquilo, alcoxi inferior, haloalquilo, -O-(CH2)pCF3, halógeno, nitro, ciano, -OH, -SH, -CF3, -S(O)palquilo, -S(O)parilo, -(CH2)mOR7, -(CH2)mNR8R9, -COR7, -CO2H, -CO2R7, o NR8R9, R5 y R6 son independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, o arilo, o se unen conjuntamente para formar un cicloalquilo o cicloalquenilo de 3 a 7 miembros. R7 es independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo o arilo; R8 y R9 son cada uno independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, -COalquilo, -COarilo, cicloalquilo, -CO2alquilo, -CO2arilo, -SO2alquilo, -SO2arilo, o se unen conjuntamente para formar un anillo de 4 a 7 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos; R12 es un alquilo inferior; X es halógeno, m es de 0 a 5; n es de 0 a 5; y p es de 0 a 2; con las siguientes condiciones: que cuando W es O, n = 1, Y está ausente y R1 es H, R2 y R4 no son H o R2 y R3 no son H; que cuando W es O, n =1, Y está ausente y R2 es H, R1 y R3 no son H o R1 y R4 no son H; que cuando W es O, n =1, Y está ausente y R3 es H, R1 y R4 no son H o R2 y R4 no son H; y que cuando W es O, n = 1, Y está ausente y R4 es H, R1 y R3 no son H o R2 y R3 no son H.