Patent AR-051638-A1 (AR)
Title: Compuestos de piperidinilo y su uso para tratar desordenes de respuesta al bloqueo de los canales de calcio tipo n
Inventor: BENJAMIN ELFRIDA R
Filed: 2005-10-14
Abstract: Composiciones farmacéuticas que los contienen y usos. Reivindicacion 1: Un compuesto con la formula (1), o una sal, profármaco o solvato farmacéuticamente aceptable de él, en que: R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo consistente en hidrogeno, alquilo, haloalquilo, halogeno, alcoxi, haloalcoxi, ciano, nitro, amino e hidroxi; R3 se selecciona del grupo consistente en alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxialquilo, hidroxialquilo, 2- tetrahidrofuranilo, 3-tetrahidrofuranilo, 2-tetrahidrofuranilalquilo, 3-tetrahidrofuranilalquilo, alquilsulfonilaminoalquilo y aminocarbonilalquilo; Z se selecciona del grupo consistente en Z1, Z2, Z3 y Z4, en que Z1 es una formula (2); Z2 es una formula (3); Z3 es -CR8R9-(CH2)o-D-R14; y Z4 es -SO2-R15; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del grupo consistente en hidrogeno, alquilo, alquenilo, hidroxialquilo, haloalquilo, alquiltiol, aminoalquilo fenilo; o R4 y R5 junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros en que uno o varios átomos de carbono del anillo heterocíclico son reemplazados opcionalmente con NR16, O, o S, en que R16 es hidrogeno o alquilo C1-3; R6 es hidrogeno y R7 se selecciona del grupo consistente en hidrogeno; alquilo; hidroxialquilo; alcoxialquilo; haloalquilo; aminoalquilo; cicloalquilo; fenilo sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo, cicloalquilo, halogeno, ciano, amino, alquilamino, dialquilamino, hidroxi, nitro, haloalquilo, y alcoxi; bencilo sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo, cicloalquilo, halogeno, ciano, amino, alquilamino, dialquilamino, hidroxi, nitro, haloalquilo, y alcoxi; y benciloxialquilo; o R6 y R7 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo cicloalquilo C3-7; o R7 es hidrogeno; R4 es hidrogeno o alquilo C1-3; y R5 y R6 juntos forman un puente -CH2-CH2-CH2- o -CH2CHG1-CHG2-CH2-, en que G1 y G2 son ambos hidrogeno o junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo fenilo fundido; R8 y R9 son ambos hidrogeno o juntos forman =O; R10, R11, R12 y R13 se seleccionan cada uno independientemente del grupo consistente en hidrogeno, alquilo, alcoxi, halogeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, ciano, amino, aminoalquilo, alquilamino, y dialquilamino; R14 se selecciona del grupo consistente en fenilo sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo, alcoxi, halogeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, ciano, amino, aminoalquilo, alquilamino, y dialquilamino; naftilo sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo, alcoxi, halogeno, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, ciano, amino, aminoalquilo, alquilamino, y dialquilamino; quinolinilo; piridilo; y fenilo sustituido con fenilo, bencilo, fenoxi, o benciloxi, en que cada anillo fenilo está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en halogeno, haloalquilo, alquilo, alcoxi, hidroxi, amino y ciano; y alquilo; R15 es fenilo o naftilo, cada uno de ellos sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en alquilo, alcoxi, halogeno, haloalquilo, amino, alquilamino y dialquilamino; A es O, CH2, o ausente (un enlace covalente), y B es CH, excepto cuando A esO, entonces R8 y R9 son ambos hidrogeno; o A-B es CH=C; D es C=O, -CH=CH-, o está ausente; m es 0 o 1; n es 0, 1, 2, 3, 4, o 5; y o es 0, 1, 2, o 3; con la condicion de que cuando Z es Z2, R3 es alquilo, R8 y R9 son ambos hidrogeno, A es CH2, B es CH y n es 1, entonces al menos uno de R10, R11, R12, o R13 es diferente de hidrogeno.