Patent AR-112201-A1 (AR)
Title: Antimicrobianos y métodos para fabricarlos y utilizarlos
Inventor: MARRA ANDREA
IPC: C07D487/04
Filed: 2018-06-19
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o un tautómero de este, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o el tautómero, caracterizado porque: J se selecciona de entre los compuestos de fórmula (2) ó (3); X se selecciona de entre un anillo heterociclilo de 5 ó 6 miembros y fenilo, donde cada uno del anillo heterociclilo de 5 ó 6 miembros y el fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más RX; Z se selecciona de entre los compuestos de fórmula (4) ó (5); R¹ se selecciona de entre H, alquilo C₁₋₃, y alquenilo C₂₋₄; R² se selecciona de entre H y alquilo C₁₋₃; R³ se selecciona de entre H y alquilo C₁₋₃; o R² y R³ junto con los átomos de nitrógeno a los que están unidos y el átomo de carbono que conecta los dos átomos de nitrógeno forman un anillo de 5 ó 6 miembros; o R¹ y R³ junto con los átomos de nitrógeno y azufre a los que están unidos y el átomo de carbono que conecta los dos átomos de nitrógeno forman un anillo de 5 ó 6 miembros; R⁴ se selecciona de entre H y alquilo C₁₋₃; R⁵ se selecciona de entre H y alquilo C₁₋₆; R⁶ se selecciona de entre H, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆ y cicloalquilo C₃₋₆, donde el alquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consta de halógeno, ORᵃ, SRᵃ, -C(O)ORᵃ, -SC(NH)NH₂, cicloalquilo C₃₋₆, y heterociclilo de 3 a 6 miembros; R⁷ se selecciona de entre H y alquilo C₁₋₆; o R⁶ y R⁷ junto con los átomos de carbono y nitrógeno a los que están unidos forman un anillo que tiene una de las formulas (6) ó (7) donde el anillo esta opcionalmente sustituido en un átomo de carbono del anillo con alquilo C₁₋₆, donde el alquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con uno o más OH; o R⁵ y R⁷ junto con los átomos de carbono a los que están unidos y el átomo de nitrógeno que conecta los dos átomos de carbono forman un anillo que tiene una de las fórmulas del grupo de fórmulas (8), donde el anillo está opcionalmente sustituido en un átomo de carbono del anillo con OH; Q se selecciona de entre alquileno C₁₋₂ o -C(O)-; R²¹ se selecciona de entre H, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; R⁸ se selecciona de entre H y halógeno; cada RX se selecciona independientemente de entre halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₄, ORᶜ, N(Rᶜ)₂, -C(O)ORᶜ, -C(O)Rᶜ, cicloalquilo C₃₋₆, y arilo, donde el alquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con uno o más Rᵇ; o dos RX adyacentes se juntan con los átomos a los que están unidos para formar un anillo de 5 ó 6 miembros; cada Rᵃ se selecciona independientemente de entre H y alquilo C₁₋₆; cada Rᵇ se selecciona independientemente de entre alquenilo C₂₋₆, ORᶜ, N(Rᶜ)₂, -C(O)ORᶜ, cicloalquilo C₃₋₆, OC(NH)NH₂, y arilo; cada Rᶜ se selecciona independientemente de entre H, alquilo C₁₋₆, arilo, -C(O)arilo, y -(CH₂)arilo, donde cada uno del alquilo C₁₋₆ y el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más Rᵈ; y cada Rᵈ se selecciona independientemente de entre alquilo C₁₋₃, OH, O(alquilo C₁₋₃), NO₂, NH₂, NH(alquilo C₁₋₃), y N(alquilo C₁₋₃)₂; o un compuesto de la fórmula (9), o un tautómero de este o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o el tautómero, donde X se selecciona de entre un anillo heterociclilo de 5 ó 6 miembros y fenilo, donde cada uno del anillo heterociclilo de 5 ó 6 miembros y el fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más RX; Z se selecciona de entre los compuestos de fórmula (4) ó (5); R¹ se selecciona de entre H y alquilo C₁₋₃; R² se selecciona de entre H y alquilo C₁₋₃; R³ se selecciona de entre H y alquilo C₁₋₃; o R² y R³ junto con los átomos de nitrógeno a los que están unidos y el átomo de carbono que conecta los dos átomos de nitrógeno forman un anillo de 5 ó 6 miembros; R⁴ se selecciona de entre H y alquilo C₁₋₃; R⁵ se selecciona de entre H y alquilo C₁₋₆; R⁶ se selecciona de entre H, alquilo C₁₋₆, y alquenilo C₂₋₆, donde el alquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consta de halógeno, ORᵃ, SRᵃ, -C(O)ORᵃ, -SC(NH)NH₂, cicloalquilo C₃₋₆, y heterociclilo de 3 a 6 miembros; R⁷ se selecciona de entre H y alquilo C₁₋₆; o R⁶ y R⁷ junto con los átomos de carbono y nitrógeno a los que están unidos forman un anillo que tiene una de las fórmulas (6) ó (7) donde el anillo está opcionalmente sustituido con un átomo de carbono del anillo con alquilo C₁₋₆, donde el alquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con uno o más OH; o R⁵ y R⁷ junto con los átomos de carbono a los que están unidos y el átomo de nitrógeno que conecta los dos átomos de carbono forman un anillo que tiene una de las fórmulas del grupo de fórmulas (8), donde el anillo está opcionalmente sustituido en un átomo de carbono del anillo con OH; Q se selecciona de entre alquileno C₁₋₂ o -C(O)-; R²¹ se selecciona de entre H, alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con 1 - 3 halo; R⁸ se selecciona de entre H y halógeno; cada RX se selecciona independientemente de entre halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₄, ORᶜ, N(Rᶜ)₂, -C(O)ORᶜ, -C(O)Rᶜ, cicloalquilo C₃₋₆, y arilo, donde el alquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con uno o más Rᵇ; o dos RX adyacentes se juntan con los átomos a los que están unidos para formar un anillo de 5 ó 6 miembros; cada Rᵃ se selecciona independientemente de entre H y alquilo C₁₋₆; cada Rᵇ se selecciona independientemente de entre alquenilo C₂₋₆, ORᶜ, N(Rᶜ)₂, -C(O)ORᶜ, cicloalquilo C₃₋₆, y arilo; cada Rᶜ se selecciona independientemente de entre H, alquilo C₁₋₆, arilo, -C(O)arilo, y -(CH₂)arilo, donde cada uno del alquilo C₁₋₆ y el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más Rᵈ; y cada Rᵈ se selecciona independientemente de entre alquilo C₁₋₃, OH, O(alquilo C₁₋₃), NO₂, NH₂, NH(alquilo C₁₋₃), y N(alquilo C₁₋₃)₂; o un compuesto de la fórmula (10) o un tautómero de este o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o el tautómero, donde: X se selecciona de entre un anillo heterociclilo de 5 ó 6 miembros y fenilo, donde cada uno del anillo heterociclilo de 5 ó 6 miembros y el fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más RX; R¹ se selecciona de entre H y alquilo C₁₋₃; R² se selecciona de entre H y alquilo C₁₋₃; R³ se selecciona de entre H y alquilo C₁₋₃; o R² y R³ junto con los átomos de nitrógeno a los que están unidos y el átomo de carbono que conecta los dos átomos de nitrógeno forman un anillo de 5 ó 6 miembros; R⁴ se selecciona de entre H y alquilo C₁₋₃; R⁵ se selecciona de entre H y alquilo C₁₋₆; R⁶ se selecciona de entre H, alquilo C₁₋₆, y alquenilo C₂₋₆, donde el alquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consta de halógeno, ORᵃ, SRᵃ, -C(O)ORᵃ, -SC(NH)NH₂, cicloalquilo C₃₋₆, y heterociclilo de 3 a 6 miembros; R⁷ se selecciona de entre H y alquilo C₁₋₆; o R⁶ y R⁷ junto con los átomos de carbono y nitrógeno a los que están unidos forman un anillo que tiene una de las fórmulas (6) ó (7) donde el anillo está opcionalmente sustituido en un átomo de carbono del anillo con alquilo C₁₋₆, donde el alquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con uno o más OH; o R⁵ y R⁷ junto con los átomos de carbono a los que están unidos y el átomo de nitrógeno que conecta los dos átomos de carbono forman un anillo que tiene una de las fórmulas del grupo de fórmulas (8) donde el anillo está opcionalmente sustituido en un átomo de carbono del anillo con OH; R⁸ se selecciona de entre H y halógeno; cada RX se selecciona independientemente de entre halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₄, ORᶜ, N(Rᶜ)₂, -C(O)ORᶜ, -C(O)Rᶜ, cicloalquilo C₃₋₆, y arilo, donde el alquilo C₁₋₆ está opcionalmente sustituido con uno o más Rᵇ; o dos RX adyacentes se juntan con los átomos a los que están unidos para formar un anillo de 5 ó 6 miembros; cada Rᵃ se selecciona independientemente de entre H y alquilo C₁₋₆; cada Rᵇ se selecciona independientemente de entre alquenilo C₂₋₆, ORᶜ, N(Rᶜ)₂, -C(O)ORᶜ, cicloalquilo C₃₋₆, y arilo; cada Rᶜ se selecciona independientemente de entre H, alquilo C₁₋₆, arilo, -C(O)arilo, y -(CH₂)arilo, donde cada uno del alquilo C₁₋₆ y el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más Rᵈ; y cada Rᵈ se selecciona independientemente de entre alquilo C₁₋₃, OH, O(alquilo C₁₋₃), NO₂, NH₂, NH(alquilo C₁₋₃), y N(alquilo C₁₋₃)₂.