Patent AR-064969-A1 (AR)
Title: Composicion farmaceutica que comprende un derivado de pirazol -o- glucosido
Inventor: DUGI KLAUS
Filed: 2008-01-18
Abstract: Una composicion farmacéutica que comprende un derivado de pirazol-O-glucosido seleccionado del grupo de compuestos (1) a (29) segun la reivindicacion 1, combinado con al menos un segundo agente terapéutico que es adecuado en el tratamiento o la prevencion de una o más afecciones seleccionadas entre la diabetes mellitus de tipo 1, diabetes mellitus de tipo 2, tolerancia anormal a la glucosa e hiperglucemia. Además, métodos para prevenir o tratar trastornos metabolicos y afecciones relacionadas. Reivindicacion 1: Una composicion farmacéutica caracterizada porque comprende un derivado de pirazol-O-glucosido seleccionado del grupo de compuestos (1) a (29) que consiste en: (1) 4-(2,3-difluoro-4-metoxibencil)-1-isopropil-5-metil- 3-Beta-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (2) 4-(2,5-difluoro-4-metoxibencil)-1-isopropil-5-metil-3-Beta-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (3) 4-(2,6-difluoro-4-metoxibencil)-1-isopropil-5-metil-3-Beta-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (4) 4-(3,5- difluoro-4-metoxibencil)-1-isopropil-5-metil-3-B-D-glucopiranos-1-iloxi-1 H-pirazol; (5) 1-cicIobutil-4-(3-fluoro-4-metilbenciI)-5-metil-3-B-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (6) 1-ciclopropilmetil-4-(3-fluoro-4-metilbencil)-5-metil-3-B-D- glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (7) 1-ciclobutil-4-(2-fluoro-4-metoxibencil)-5-metil-3-B-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (8) 4-(3-cloro-4-metoxibencil)-1-isopropil-5-metil-3-B-D-glucopiranos-i-iloxi-1H-pirazol; (9) 4-(2-cloro-4-metoxibencil)-1- isopropil-5-metiI-3-B-D-gIucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol, (10) 4-(4-bromo-3-fluorobencil)-1-isopropil-5-metil-3-B-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (11) 4-(2,3-difluoro-4-metilbencil)-1-isopropil-5-metil-3-B-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (12) 4- (2-fluoro-4-metilbencil)-1-isopropil-5-metil-3-B-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (13) 4-(3-fluoro-4-etoxibencil)-1-isopropil-5-metil-3-B-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (14) 4-(4-etinilbencil)-1-isopropil-5-metil-3-B-D-glucopiranos-1-iloxi-1H- pirazol; (15) 4-(3-fluoro-4-isopropoxibencil)-1-isopropil-5-metiI-3-B-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (16) 4-(2-fluoro-4-metoxibencil)-1-isopropil-5-metil-3-B-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (17) 4-(fluoro-4-metoxibencil)-1-isopropil-5- trifluorometil-3-B-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (18) 4-(4-bromo-2-fluorobencil)-1-isopropil-5-metil-3-B-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (19) 4-(2-fluoro-4-isopropoxibencil)-1-isopropil-5-metil-3-B-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (20) 4- (2-fluoro-4-etoxibencil)-1-isopropil-5-metil-3-B-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (21) 4-(4-etilbencil)-1-isopropil-5-triluorometil-3-B-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (22) 4-(4-bromobenciI)-1-isopropil-5-trifIuorometil-3-B-D-glucopiranos-1- iloxi-1H-pirazol; (23) 4-(4-etilbencil)-1-ciclobutil-5-trifluorometil-3-B-D-gIucopiranos-1-iloxi-1H- pirazol; (24) 4-(4-etilbencil)-1-(2-fluoro-1-fluorometiletil)-5-trifluorometil-3-B-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (25) 4-(3-fluoro-4- metoxibencil)-1-isopropil-5-trifluorometil-3-B-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (26) 4-(3-fluoro-4-metilbencil)1-isopropil-5-metil-3-B-D-glucopiranos-1-iloxi-1H- pirazol; (27) 4-(23-difluoro-4-isopropoxibencil)-1-isopropil-5-metil-3-B-D- glucopiranos-1- iloxi-1H-pirazol; (28) 4-(3-fluoro-4-metoxibencil)-1-isopropil-5-metiI-3-B-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; (29) 4-(4-etilbencil)-1-isopropil-5-metil-3-B-D-glucopiranos-1-iloxi-1H-pirazol; o uno de sus profármacos, en los que uno o más grupos hidroxilo del grupo Beta-D-glucopiranosilo se acilan con grupos seleccionados de (alquil C1-3)carbonilo, (alquil C1-6)oxicarbonilo, fenilcarbonilo, fenil-(alquil C1-3)-carbonilo, feniloxicarbonilo, y fenil(alquil C1-3)-oxicarbonilo, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; combinado con al menos un segundo agente terapéutico que es adecuado en el tratamiento o la prevencion de una o más afecciones seleccionadas entre diabetes mellitus de tipo 1, diabetes mellitus de tipo 2. tolerancia anormal a la glucosa (IGT), glucosa sanguínea en ayunas anormal (IFG) e hiperglucemia.