Patent ES-2333469-T3 (ES)
Title: Derivados de oxazolidinona y su uso como antibioticos.
Inventor: CANO MONTSERRAT
IPC: A61K31/422
Filed: 2006-06-26
Granted: 2010-02-22
Abstract: Un compuesto de fórmula (I): ** ver fórmulas** en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre -H y halógeno; A se selecciona entre el grupo que consiste en ** ver fórmulas** R5 y R6 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en -H, -F, -Cl, -Br, -OH, -NO2, -CN, -CF3, -COR8, -CSR8, -SO2R8, -OCOR8, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), -N-R21R22 y T; o R5 y R6 tomados juntos forman un resto benzo, pirido, furo, tieno, oxazolo, isoxazolo, tiazolo, isotiazolo, pirrolo, pirazolo o imidazo fusionado, donde dichos restos fusionados pueden estar sustituidos a su vez con uno, dos o tres de los sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -OH, -NO2, -CN, -CF3, -COR8, -CSR8, -SO2R8, -OCOR8, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6) y -N-R21R22, o un anillo fusionado seleccionado entre ciclopento, ciclohexo, ciclohepto, metilendioxi y etilendioxi, donde dicho anillo fusionado puede estar sustituido a su vez con uno, dos o tres de los sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6) y alquinilo (C2-C6); R7 se selecciona entre el grupo que consiste en -H, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6), -N-R21R22 y T; o R7 y R5 o R6 tomados juntos forman, cuando sea posible, un anillo de 2 a 6 átomos de carbono que contiene de 1 a 3 grupos seleccionados entre O, N, S, SO y SO2, que a su vez pueden estar sustituidos con uno, dos o tres de los sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6) y alquinilo (C2-C6); R8 se selecciona entre el grupo que consiste en -H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), -N-R21R22 y T; R9 y R10 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en -H, -CN, -NO2, -COR11, -SO2R11, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), -N-R21R22 y T; R11 se selecciona entre el grupo que consiste en -H, -OH, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3- C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6) y T; R12 y R13 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en -H, -OH, -CHR14R15, -CN, -COR14, -CSR14, -COOR14, -CSOR14, -CONR14R15, -CSNR14R15, CON(R16)N(R14)R15, -SO2R14, -SO2OR14, -SO2NR14R15, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6)- alquilo (C1-C6) y T; R14 y R15 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en -H, -OH, -COR16, -CSR16, -SO2R16, -NR17R18, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6), fenilo, ** ver fórmulas** R16 es -H, -OH, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alquenilo (C1-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) y T; R17 y R18 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en -H, -OH, -F, -Cl, -Br, -NO2, -CN, -NR19R20, -COR19, -CONR19R20, -SO2R19, -SO2NR19R20, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6) y T; o R17 y R18 tomados juntos forman un resto benzo-fusionado, que puede estar sustituido a su vez con uno, dos o tres de los sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -OH, -NO2, -CN, -CF3, -COR8, -CSR8, -SO2R8, -OCOR8, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6) y -N-R21R22, o un anillo fusionado seleccionado entre ciclopento, ciclohexo, ciclohepto, metilendioxi y etilendioxi, donde dicho anillo fusionado puede estar sustituido a su vez con uno, dos o tres de los sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6) y alquinilo (C2-C6); R19 y R20 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en -H, -OH, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6) y T; R21 y R22 se seleccionan independientemente entre -H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6) y T, dichos grupos -N-R21R22 pueden representar un anillo heterocíclico seleccionado entre el grupo que consiste en pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo opcionalmente N-sustituido con alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6) o alquinilo (C2-C6), morfolinilo, tiomorfolinilo, S-óxido de tiomorfolinilo y S-dióxido de tiomorfolinilo; T representa un grupo fenilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido, donde el heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en piridina, piridazina, pirimidina, pirazina, furano, tiofeno, oxazol, tiazol, imidazol, pirazol, isoxazol, isotiazol, 1,2,5-tiadiazol, furazano, 1,2,4-oxadiazol, 1,2,4-tiadiazol, 1,2,3-oxadiazol, 1,2,3-tiadiazol, tetrazol, 1,2,3,4-oxatriazol y 1,2,3,4-tiatriazol, donde los sustituyentes opcionalmente presentes en el grupo fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido pueden ser uno, dos o tres de los sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -OH, -NH2, -NO2, -CN, -CF3, -COR8 -CSR8, -SO2R8, -OCOR8, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), alquenilo (C1-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), NH-alquilo (C1-C6), NH-cicloalquilo (C3-C6), -N-dialquilo (C1- C6), -N-(alquilo (C1-C6))(cicloalquilo (C3-C6)), metilendioxi, etilendioxi y un anillo heterocíclico seleccionado entre el grupo que consiste en pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo opcionalmente N-sustituido con alquilo (C1- C6), cicloalquilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6) o alquinilo (C2-C6), morfolinilo, tiomorfolinilo, S-óxido de tiomorfolinilo y S-dióxido de tiomorfolinilo; X se selecciona entre O, S, NR9 y CR9R10; e Y se selecciona entre 0, S, SO, SO2, NO, NR12 y CR12R13; y donde los sustituyentes opcionales de los grupos alquilo (C1-C6) pueden ser uno, dos o tres seleccionados entre el grupo que consiste en -F, -Cl, -NO2, -OR21, -COR21, -N-R21R22, oxo, cicloalquilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), -CN, T, -COO-R21, -OCOR21, -CON-R21R22, -N(R21)-CO-R22, -OCON-R21R22, y -N(R21)-COO-R22; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.