Patent AR-044829-A1 (AR)
Title: Derivados de bis-4-cloro fenil pirazinas
Inventor: BERGGREN KRISTINA
IPC: C07D241/24
Filed: 2004-06-18
Abstract: Derivados de bis-4-cloro fenil pirazinas, procesos para preparar dichos compuestos, su uso en el tratamiento de obesidad, trastornos psiquiátricos y neurológicos, métodos para su uso terapéutico y composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de la fórmula (1) donde R1 y R2 representan en forma independiente fenilo, tienilo o piridilo donde cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente en forma independiente con uno o más grupos representados por Z; Z representa un grupo C1-8 alquilo, un grupo C1-6 alcoxi, hidroxi, halo, trifluorometilo, trifluorometiltio, trifluorometoxi, trifluorometilsulfonilo, nitro, mono o di C1-3 alquilamino, C1-3 alquilsulfonilo, C1-3 alquilsulfoniloxi, C1-3 alcoxicarbonilo, carboxi, ciano, carbamoilo, mono o di C1-3 alquilo carbamoilo, sulfamoilo, acetilo, un grupo aromático heterocíclico, opcionalmente sustituido con halo, alquilo, trifluorometilo o trifluorometoxi y un grupo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado de entre 5 y 8 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O o S donde el grupo heterocíclico está sustituido opcionalmente con uno o más grupos C1-3alquilo, hidroxi, fluoro, bencilo o un grupo amino-NRxRy en donde Rx y Ry representan en forma independiente H o C1-4 alquilo; R3 representa un grupo de la fórmula (CH2)nCOOR7 en donde n es 0, 1, 2, 3 o 4 y R7 representa un grupo C4-12 alquilo, un grupo C3-12 cicloalquilo o un grupo (C3-12 cicloalquil)C1-3 alquilo donde cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno o más de los siguientes: un grupo C1-6 alquilo, fluoro, amino o hidroxi, o R7 representa un grupo -(CH2)afenilo en donde a es 0, 1, 2, 3 o 4 y el grupo fenilo está sustituido opcionalmente con uno o más grupos representados por Z que pueden ser iguales o diferentes o R7 representa un grupo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado de entre 5 y 8 miembros que contiene uno o más de los siguientes: O, S o N; donde el grupo heterocíclico está sustituido opcionalmente con uno o más grupos C1-3 alquilo, grupos C1-3 acilo, hidroxi, amino o bencilo; o R3 representa un grupo de la fórmula -(CH2)o-O-(CH2)p-R8 en donde o representa un entero 1, 2, 3 o 4 y p representa un entero 0, 1, 2, 3 o 4 y R8 representa un grupo C1-12 alquilo opcionalmente sustituido con uno o más de los siguientes: un grupo C1-6 alquilo, fluoro, hidroxi, o un grupo amino NRxRy en donde Rx y Ry representan en forma independiente H o C1-4 alquilo; o R8 representa fenilo sustituido opcionalmente en forma independiente con uno o más grupos Z o R8 representa un grupo aromático heterocíclico o un grupo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado de entre 5 y 8 miembros que contiene uno o más de los siguientes: O, S o N donde cada uno de estos anillos está sustituido opcionalmente con uno o más grupos representados por Z que pueden ser iguales o diferentes; R3 representa un grupo de fórmula -(CH2)qR9 en donde q es 2, 3 o 4 y R9 representa un grupo C3-12 cicloalquilo, fenilo, un grupo aromático heterocíclico o un grupo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado de entre 5 y 8 miembros que contiene uno o más de los siguientes: O, S o N donde cada uno de estos anillos está sustituido opcionalmente con uno o más grupos representados por Z que pueden ser iguales o diferentes; o R3 representa un grupo de la fórmula -(CH2)m-O-(CO)-R10 en donde m representa un entero 0, 1, 2, 3 o 4, y en donde R10 representa un grupo C1-12 alquilo opcionalmente sustituido con uno o más fluoro, hidroxi, o amino o R10 representa un grupo de la fórmula -(CH2)qR9 en donde q y R9 son como se ha descrito, o R3 tiene la siguiente fórmula (2); R11 representa hidroxi, fluoro, carboxi, un grupo C1-6 alcoxicarbonilo o un grupo amino NRxRy en donde Rx y Ry representan en forma independiente H o C1-4 alquilo; d es 1, 2 o 3; y R12 representa H o un grupo C1-3 alquilo, o R3 representa un grupo de la fórmula CONH-Rz, en donde Rz es un anillo piperidinilo sustituido con un grupo C1-6 alcanoilo o R3 representa un grupo -COG en donde G es un dihidroindol o un dihidroisoindol, unido a través de N al carbonilo, y sales aceptables para uso farmacéutico del mismo