Patent AR-045637-A1 (AR)
Title: Formulacion de disolucion rapida de un compuesto activo frente a los receptores de calcio
IPC: A61K9/20
Filed: 2004-09-10
Abstract: Composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto activo frente a los receptores de calcio y al menos un excipiente aceptable para uso farmacéutico, donde la composición tiene un perfil de disolución controlado. Método de elaboración de la composición farmacéutica, como así también a un método para tratar una enfermedad empleando la composición farmacéutica. Reivindicación 1: Una composición farmacéutica que comprende una cantidad de dosis efectiva de un compuesto activo frente a los receptores de calcio y al menos un excipiente aceptable para uso farmacéutico, donde al menos una unidad de dosis de la composición tiene un perfil de disolución en HCl 0,05 N, medio de acuerdo con un ensayo de disolución conducido en un aparato USO 2 a una temperatura de aproximadamente 37° C, y a una velocidad de rotación de aproximadamente 75 r.p.m, que comprende desde aproximadamente 50 % a aproximadamente 125 % de una cantidad objetivo de un compuesto activo frente a los receptores de calcio que se libera de la composición a un tiempo no mayor que 30 minutos del inicio del ensayo. Reivindicación 2: La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en la cual el compuesto activo frente a los receptores de calcio se selecciona entre compuestos calcimiméticos y compuestos calciolíticos. Reivindicación 3: La composición de acuerdo con la reivindicación 2, en la cual los compuestos calciméticos y calciolíticos se seleccionan de compuestos de fórmula (1) y sus sales y formas aceptables para uso farmacéutico, donde: X1, y X2, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno un radical seleccionado entre los radicales CH3, CH3O, CH3CH2O, Br, Cl, F, CF3, CHF2, CH2F, CF3O, CH3S, OH, CH2OH, CONH2, CN, NO2, CH3CH2, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, t-butilo, acetoxi y acetilo, o dos de X1 pueden conjuntamente formar una entidad seleccionada entre anillos cicloalifáticos fusionados, anillos aromáticos fusionados, y un radical metilendioxi, o dos de X2 pueden conjuntamente formar una entidad seleccionada entre anillos cicloalifáticos fusionados, anillos aromáticos fusionados, y un radical metilendioxi; con la condición de que X2 no sea un radical 3-t-butilo; n varía de 0 a 5; m varía de 1 a 5; y el radical alquilo se selecciona entre radicales alquilo C1-3, que están opcionalmente sustituidos con al menos un grupo seleccionado de grupos alquilo C1-9 saturados e insaturados, lineales, ramificados y cíclicos, grupos dihidroindolilo y tiodihidroindolilo y grupos 2-, 3-, y 4-piperid(in)ilo; y sus estereosiómeros. Reivindicación 12: La composición de acuerdo con la reivindicación 1, en la cual el compuesto activo frente a los receptores de calcio es clorhidrato de cinacalcet. Reivindicación 72: Un método para el tratamiento de al menos una enfermedad seleccionada entre hiperparatiroidismo, hiperfosfonia, hipercalcemia, y producto calcio-fósforo elevado, que comprende la administración a un paciente que lo necesite de una composición farmacéutica que comprende una dosis efectiva de un compuesto activo frente a los receptores de calcio y al menos un excipiente aceptable para el uso farmacéutico, donde la composición tiene un perfil de disolución en HCl 0,05 N, medido de acuerdo a un ensayo de disolución conducido en un aparato USP 2 a una temperatura de aproximadamente 37° C, y a una velocidad de rotación de unas 75 r.p.m, que comprende de aproximadamente 50 % a aproximadamente 125 % de una cantidad objetivo del compuesto activo a los receptores de calcio liberado de la composición en un tiempo no mayor que 30 minutos a partir de iniciado el ensayo. Reivindicación 113: Un método para controlar la velocidad de disolución de una formulación que comprende una dosis efectiva de un compuesto activo frente a los receptores de calcio y al menos un excipiente aceptable para uso farmacéutico, comprendiendo el método la producción de la formulación en un granulador que tiene un volumen que varía de aproximadamente 1 l a aproximadamente 2000 l, y contiene agua en un nivel de granulación que varía de aproximadamente 10 % a aproximadamente 50 % relativo a la cantidad de polvos secos en el granulador.