Patent ES-2879351-T3 (ES)
Title: Sales de derivados de piperazina obtenidas por adición de ácidos
Inventor: QUATTROPANI ANNA
IPC: A61K31/497
Filed: 2017-02-24
Granted: 2021-11-22
Abstract: Una sal obtenida mediante la adición de ácido clorhídrico, ácido maléico, ácido tartárico, ácido sulfúrico o ácido p-toluensulfónico a compuestos con formula (I): **(Ver fórmula)** en donde X denota O o CH2, n denota 0 o 1, y Q denota uno de los siguientes grupos: **(Ver fórmula)** Z1 es S, O, NR3; Z2, Z2', Z3 denotan, de manera independiente, CR5, CR6 o N; R5, R5', R6, R7 denotan, de manera independiente, H, Hal, NR3R4, NO2, o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificado, con 1 a 12 átomos de carbono, en donde 1 a 3 grupos CH2 pueden ser sustituidos por un grupo seleccionado entre: O, NR3, S, SO, SO2, CO, COO, OCO, CONR3, NR3CO, y en donde 1 a 5 átomos de hidrógeno pueden reemplazarse por Hal, NR3R4, NO2, OR3, Het, Ar, Cic, o denotar Ar, Het o Cic; R8 denota H, metilo, o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificado, con 2 a 12 átomos de carbono, en donde 1 a 3 grupos CH2 pueden ser sustituidos por un grupo seleccionado entre: O, NR3, S, SO, SO2, CO, COO, OCO, CONR3, NR3CO, y en el que 1 a 5 átomos de hidrógeno pueden ser sustuituidos por Hal, NR3R4 o NO2; R3, R4 denotan, cada uno de manera independiente, H o un grupo alquilo de cadena lineal o ramificado, con 1 a 12 átomos de carbono; Hal denota F, Cl, Br o I; Het denota un anillo saturado, insaturado o aromático, ya sea monocíclico, bicíclico o bicíclico fusionado, de 3 a 8 miembros y que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, que pueden sustituirse con 1 a 3 de los siguientes sustituyentes: NR3R4, NH2, N(CH3)2, fenilo, 2-,3- o 4- hidroxi o metoxifenilo, alquilo, CF3, alcoxi (Oalquilo), hidroxialquileno, alcoxialquileno, COOH, COOalquilo, CONHalquilo, CONH2, CON(CH3)2, NHCOalquilo, NHalquilo, CO-N-morfolinilo, CON(CH3)CH2CH2N(CH3)2, CO-1-piperidinil, CO-4-hidroxi-1-piperidinil, CO-1-piperazinil, CO-4-metil- 1-piperazinil, CH2-N-morfolinil, CH2N(H)COCH3, CH2N(CH3)COCH3, Hal y OR3; Ar denota un anillo carbocíclico aromático de 6 miembros o un sistema bicíclico de anillos aromáticos fusionados o no fusionados, el cual puede estar sustituido de manera opcional por 1 a 3 sustituyentes seleccionados, independientemente, de NR3R4, NH2, N(CH3)2, fenilo, 2-,3- or 4-hidroxi o metoxifenilo, alquilo, CF3, alcoxi (Oalquilo), hydroxialquileno, alcoxialquileno, COOH, COOalquilo, CONHalquilo, CONH2, CON(CH3)2, NHCOalquilo, NHalquilo, CO-N-morfolinilo, CON(CH3)CH2CH2N(CH3)2, CO-1-piperidinil, CO-4-hidroxi-1-piperidinil, CO-1-piperazinil, CO-4-metil- 1-piperazinil, CH2-N-morfolinil, CH2N(H)COCH3, CH2N(CH3)COCH3, OR3 y Hal; Cic denota un anillo carbocíclico saturado o insaturado, con 3 a 8 átomos de carbono, el cual puede estar sustituido de manera opcional con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, independientemente, de NR3R4, NH2, N(CH3)2, fenilo, 2, 3 o 4 hidroxi o metoxifenilo, alquilo, CF3, alcoxi (Oalquilo), hidroxialquileno, alcoxialquileno, COOH, COOalquilo, CONalquilo, CONH2, CON(CH3)2, NHCOalquilo, NHalquilo, CO-N-morfolinilo, CON(CH3)CH2CH2N(CH3)2, CO-1-piperidinilo, CO-4-hidroxi-1- piperidinilo, CO-1-piperazinilo, CO-4-metil-1-piperazinilo, CH2-N-morfolinilo, CH2N(H)COCH3, CH2N(CH3)COCH3, Hal y OH, así como formas sólidas de la misma.