Patent AR-123897-A1 (AR)
Title: Compuestos y composiciones para tratar afecciones asociadas con la actividad del receptor lpa
Inventor: HANSON MICHAEL
IPC: C07D471/04
Filed: 2021-10-22
Abstract: Esta divulgación se refiere a antagonistas de LPA de fórmula (1), que incluye sales y solvatos farmacéuticamente aceptables de estos y composiciones farmacéuticas que los incluyen.  Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en donde: L¹ se selecciona del grupo que consiste en: un enlace; y alquileno C₁₋₆ opcionalmente sustituido con 1 - 6 Rᵃ; R¹ se selecciona del grupo que consiste en: Rᵇ; alquenilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido con 1 - 6 Rᵃ; y alquinilo C₂₋₆ opcionalmente sustituido con 1 - 6 Rᵃ; Ar¹ se selecciona del grupo que consiste en: arilo C₆₋₁₀ opcionalmente sustituido con 1 - 4 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en: Rᶜ¹ y -(Lᵇ)ᵇ-Rᵇ; y heteroarilo que incluye de 5 a 10 átomos en el anillo, donde de 1 a 4 átomos en el anillo son heteroátomos en el anillo, cada uno de los cuales se selecciona independientemente del grupo que consiste en: N, N(H), N(Rᵈ), O y S, donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 - 4 sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en: Rᶜ¹ y -(Lᵇ)ᵇ-Rᵇ; Ar² se selecciona del grupo que consiste en: arileno C₆₋₁₀ opcionalmente sustituido con 1 - 4 Rᶜ²; y heteroarileno que incluye de 5 a 10 átomos en el anillo, donde de 1 a 4 átomos en el anillo son heteroátomos en el anillo, cada uno de los cuales se selecciona independientemente del grupo que consiste en: N, N(H), N(Rᵈ), O y S, donde el heteroarileno está opcionalmente sustituido con 1 - 4 Rᶜ²; n es 0 ó 1; R³ᵃ y R³ᵇ son independientemente H, -halo, alquilo C₁₋₆ o haloalquilo C₁₋₄; o R³ᵃ y R³ᵇ, tomados junto con el átomo de carbono al que cada uno está unido, forman un cicloalquilo C₃₋₆; cada aparición de Rᵃ se selecciona de manera independiente del grupo que consiste en: -OH; -halo; -NRᵉRᶠ; alcoxi C₁₋₄; haloalcoxi C₁₋₄; -C(=O)O(alquilo C₁₋₄); -C(=O)(alquilo C₁₋₄); -C(=O)OH; -CONRR; -S(O)₁₋₂NRR; -S(O)₁₋₂(alquilo C₁₋₄); y ciano; cada aparición de Rᵇ se selecciona independientemente del grupo que consiste en: cicloalquilo C₃₋₁₀ o cicloalquenilo C₃₋₁₀, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 - 4 Rᵍ; heterociclilo o heterocicloalquenilo que incluye de 3 a 10 átomos del anillo, donde de 1 a 3 átomos del anillo son heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en N, N(H), N(Rᵈ), O y S(O)₀₋₂, y donde el heterociclilo o heterocicloalquenilo está opcionalmente sustituido con 1 - 4 Rᵍ; heteroarilo que incluye de 5 a 10 átomos del anillo, donde de 1 a 4 átomos del anillo son heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en N, N(H), N(Rᵈ), O y S(O)₀₋₂, y donde el heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 - 4 Rᵍ; y arilo C₆₋₁₀ opcionalmente sustituido con 1 - 4 Rᵍ; b es 0, 1, 2 ó 3; cada aparición de Lᵇ se selecciona del grupo que consiste en: alquileno C₁₋₃; -N(H)-; N(Rᵈ)-; -O-; -S-; C(=O); y S(O)₁₋₂; cada aparición de Rᶜ¹ y Rᶜ² se selecciona independientemente del grupo que consiste en: halo; ciano; alquilo C₁₋₁₀ que está opcionalmente sustituido con 1 - 6 Rᵃ seleccionados independientemente; alquenilo C₂₋₆; alquinilo C₂₋₆; alcoxi C₁₋₄; haloalcoxi C₁₋₄; -S(O)₀₋₂(alquilo C₁₋₄); -NRᵉRᶠ; -OH; -S(O)₁₋₂NRR; -NO₂; -C(=O)(alquilo C₁₋₁₀); -C(=O)O(alquilo C₁₋₄); -C(=O)OH; y -C(=O)NRR; cada aparición de Rᵈ se selecciona independientemente del grupo que consiste en: alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con 1 a 3 Rᵃ seleccionados de manera independiente; -C(O)(alquilo C₁₋₄); -C(O)O(alquilo C₁₋₄); -CONRR; -S(O)₁₋₂NRR; -S(O)₁₋₂(alquilo C₁₋₄); -OH; y alcoxi C₁₋₄; cada aparición de Rᵉ y Rᶠ se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H; alquilo C₁₋₆; -C(O)(alquilo C₁₋₄); -C(O)O(alquilo C₁₋₄); -CONRR; -S(O)₁₋₂NRR; -S(O)₁₋₂(alquilo C₁₋₄); -OH; y alcoxi C₁₋₄; y cada aparición de Rᵍ se selecciona independientemente del grupo que consiste en: halo; ciano; alquilo C₁₋₆; haloalquilo C₁₋₆; alcoxi C₁₋₄; haloalcoxi C₁₋₄; -OH; y NRR; y cada aparición de R y R se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H; -OH; y alquilo C₁₋₄.