Patent AR-036070-A1 (AR)
Title: Bencimidazol-2-onas sustituidas, composiciones farmaceuticas que las comprenden, uso de dichos compuestos en la fabricacion de medicamentos, e intermediarios utiles para la preparacion de dichos compuestos
Filed: 2001-10-26
Abstract: Bencimidazol-2-onas sustituidas de fórmula (1), donde: A es arilo o heteroarilo que tiene de 0 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; X se selecciona de S, O, NH y NCN; Y es S u O; R1 es de 1 a 3 grupos seleccionados de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, halógeno, nitro, metilenodioxi, nitrilo, -ORa, -NHRa, -NRaRb, -S(O)pRa, -N(Ra)C(O)Rb, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -SO2NRaRb, -N(Ra)SO2Rb, N(Ra)C(O)NRa y NHCOORa, donde Ra y Rb se seleccionan de manera independiente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido; R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo y alquilo sustituido; R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, benzhidrilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, -C(O)ORc, y -C(O)NRcRd, donde Rc y Rd se seleccionan de manera independiente de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo y heterociclilo sustituido, o NRcRd se pueden tomar juntos para formar un grupo seleccionado de heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo, y heterociclilo sustituido; R4 y R5 se seleccionan de manera independiente de hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido con arilo o heteroarilo, fenilo, fenilo sustituido, o R4 y R5 no existen cuando n es 0; p es 0 a 2; n es 0 a 1; y m es 0 o 1, con la condición de que cuando m sea 0, X es O, y R3 se seleccione de heteroarilo, heteroarilo sustituido, -C(O)ORc, y -C(O)NRcRd donde Rc y Rd se seleccionan de manera independiente de alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo, y heterociclilo sustituido, o NRcRd se pueden tomar juntos para formar un grupo seleccionado de heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo y heterociclilo sustituido, entonces n es 0; o isómeros ópticos, enantiómeros, diastereómeros, racematos de las mismas, o sales farmacéuticamente aceptables de las mismas. Dichos compuestos son antagonistas de los receptores de vasopresina y moduladores del neuropéptido Y, y por lo tanto son útiles para tratar condiciones tales como agresión, trastornos obsesivos-compulsivos, hipertensión, dismenorrea, insuficiencia cardíaca congestiva/insuficiencia cardíaca, vasoespasmo coronario, isquemia cardíaca, cirrosis hepática, vasoespasmo renal, insuficiencia renal, edema, isquemia, accidente cerebrovascular, trombosis, retención de agua, síndrome nefrótico, lesiones del sistema nervioso central, obesidad, anorexia, hiperglucemia, diabetes, ansiedad, depresión, asma, pérdida de la memoria, disfunción sexual, trastornos del sueno y otros ritmos circadianos, y enfermedad de Cushing. También se dan a conocer: composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, el uso de dichos compuestos en la fabricación de medicamentos, e intermediarios útiles para la preparación de dichos compuestos.