Patent AR-047163-A1 (AR)
Title: Derivados de ciclohexano espirociclicos con afinidad por el receptor orl1
Inventor: SUNDERMANN BERND
IPC: C07D491/10
Filed: 2004-12-22
Abstract: Métodos de preparacion, composiciones farmacéuticas que los contienen, y usos. Reivindicacion 1: Derivados de ciclohexano espirocíclicos de la siguiente formula general (1), caracterizado porque: R1 y R2 representan en forma independiente entre sí: H, CHO; alquilo C1-5 respectivamente saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, sustituido en forma individual o multiple o no sustituido; cicloalquilo C3-8 respectivamente saturado o no saturado, sustituido en forma individual o multiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo C3-8 o heteroarilo unido por alquilo C1-3; respectivamente sustituido en forma individual o multiple o no sustituido; o los radicales R1 y R2 representan juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR11CH2CH2 o (CH2)3-6, donde R11 representa H; alquilo C1-5 respectivamente saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, sustituido en forma individual o multiple o no sustituido; cicloalquilo C3-8 respectivamente saturado o no saturado, sustituido en forma individual o multiple o no sustituido; arilo o heteroarilo respectivamente sustituido en forma individual o multiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo C3-8 o heteroarilo unido por alquilo C1-3, respectivamente sustituido en forma individual o multiple o no sustituido; R3 representa heteroarilo o heteroarilo C1-3 respectivamente sustituido en forma individual o multiple; W representa NR4, O o S; y R4 representa H; alquilo C1-5 saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido en forma individual o multiple; arilo, o heteroarilo respectivamente sustituido o no sustituido; arilo, heteroarilo o cicloalquilo unido por grupo alquilo C1-3, respectivamente sustituido en forma individual o multiple o no sustituido; COR12; SO2R12, donde R12 representa H; alquilo C1-5 respectivamente saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, sustituido en forma individual o multiple o no sustituido; cicloalquilo C3-8 respectivamente saturado o no saturado, sustituido en forma individual o multiple o no sustituido; arilo o heteroarilo respectivamente sustituido en forma individual o multiple o no sustituido; o arilo, cicloalquilo C3-8 o heteroarilo unido por alquilo C1-3, respectivamente sustituido en forma individual o multiple o no sustituido; OR13, NR14R15; R5 presenta =O, H; COOR13, CONR13, OR13; alquilo C1-5 saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido en forma individual o multiple; cicloalquilo C3-8 saturado o no saturado, no sustituido o sustituido en forma individual o multiple; arilo o heteroarilo no sustituido o sustituido en forma individual o multiple; o arilo, cicloalquilo C3-8 o heteroarilo unido por alquilo C1-3, no sustituido o sustituido en forma individual o multiple; multiple; R6 representa H; F; Cl, NO2, CF3, OR13, SR13, SO2R13, SO2OR13, CN, COOR13, NR14R15; alquilo C1-5 saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido en forma individual o multiple; cicloalquilo C3-8 saturado o no saturado, no sustituido o sustituido en forma individual o multiple; arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido en forma individual o multiple; o arilo, cicloalquilo C3-8 o heteroarilo unido por alquilo C1-3, no sustituido o sustituido en forma individual o multiple; o R5 y R6 representan juntos (CH2)n con n = 2, 3, 4, 5 o 6, donde átomos de hidrogeno individuales pueden estar reemplazados también por F, Cl, Br, I, NO2, CF3, OR13, CN o alquilo C1-5; R7, R8, R9 y R10 representan en forma independiente entre sí H, F, Cl, Br, I, NO2, CF3, OR13, SR13, SO2R13, SO2OR13, CN, COOR13, NR14R15; alquilo C1-5, cicloalquilo C3-8, no sustituido o sustituido en forma individual o multiple; arilo o heteroarilo no sustituido o sustituido en forma individual o multiple; o arilo, cicloalquilo C3-8 o heteroarilo unido por alquilo C1-3, no sustituido o sustituido en forma individual o multiple; donde R13 representa H; alquilo C1-5 respectivamente saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido en forma individual o multiple; cicloalquilo C3-8 respectivamente saturado o no saturado, no sustituido o sustituido en forma individual o multiple; arilo o heteroarilo no sustituido o sustituido en forma individual o multiple; o arilo, cicloalquilo C3-8 o heteroarilo unido por alquilo C1-3, no sustituido o sustituido en forma individual o multiple; R14 y R15 representan en forma independiente entre sí H; alquilo C1-5 respectivamente saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido en forma individual o multiple; o cicloalquilo C3-8 respectivamente saturado o no saturado, no sustituido o sustituido en forma individual o multiple; arilo o heteroarilo no sustituido o sustituido en forma individual o multiple; o arilo, cicloalquilo C3-8 o heteroarilo unido por alquilo C1-3, no sustituido o sustituido en forma individual o multiple; o R14 y R15 forman juntos CH2CH2OCH2CH2, CH2CH2NR16CH2CH2 o (CH2)3-6, donde R16 representa H; alquilo C1-5 saturado o no saturado, ramificado o no ramificado, no sustituido o sustituido en forma individual o multiple; X representa O, S, SO, SO2 o NR17; R17 representa H, alquilo C1-5, saturado o no saturado, ramificado o no ramificado; COR12 o SO2R12, en la forma del racemato; de los enantiomeros, diastereomeros, mezclas de los enantiomeros o diastereomeros o de un enantiomero o diastereomero individual; de las bases y/o sales de ácido o cationes fisiologicamente aceptables.