Patent AR-072046-A1 (AR)
Title: Derivados de urea heterociclicos y sus metodos de uso
Inventor: SHERER BRIAN
Filed: 2009-06-04
Abstract: Se describen composiciones que contienen a los mismos, su uso como medicamentos y su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas. Reivindicacion 1: Un compuesto, caracterizado porque responde a la formula (1), o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, donde: X es N, CH o CR4; L es un alquileno C1-6, -CH=CH-(alquileno C1-4), o -CsC-(alquileno C1-4), donde cuando L es -CH=CH-(alquileno C1-4) o -CsC-(alquileno C1-4), el enlace doble o triple es el punto de union al Anillo A; R1 se selecciona entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o cicloalquilo C3-6; donde R1 puede estar opcionalmente sustituido en el carbono con uno o m s R7; R2 se selecciona entre hidrogeno o alquilo C1-6; donde dicho alquilo C1-6 puede sustituirse opcionalmente con uno o m s grupos seleccionados de manera independiente entre halo, ciano, hidroxi, nitro y amino; o R1 y R2, junto con el nitrogeno al que se encuentran unidos, forman un heterociclilo; donde dicho heterociclilo puede estar sustituido opcionalmente en uno o m s  tomos de carbono con uno o m s R8; y donde si dicho heterociclilo contiene una unidad =N- o -S- dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente con un grupo oxo y dicho azufre puede sustituirse opcionalmente con uno o dos grupos oxo; y donde si dicho heterociclilo contiene una unidad -NH-, dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente con un grupo seleccionado entre R9; R3 es hidrogeno, un alquilo C1-6, un (alquil C1-6)3-sililo, un carbociclilo C3-14 o un heterociclilo; donde R3 puede sustituirse opcionalmente en uno o mas  tomos de carbono con uno o m s R10; y donde si dicho heterociclilo contiene una unidad =N- o -S- dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente con un grupo oxo y dicho azufre puede sustituirse opcionalmente con uno o dos grupos oxo; y donde si dicho heterociclilo contiene una unidad -NH-, dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente con un grupo seleccionado entre R11; R4 se selecciona, en cada oportunidad, de manera independiente entre el grupo que consiste en halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, mercapto, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, y alquilsulfanilo C1-6; donde R4 se sustituye opcionalmente, en cada oportunidad, de manera independiente en uno o m s  tomos de carbono con uno o m s R12; R5 es hidrogeno o un heterociclilo; donde el heterociclilo puede sustituirse opcionalmente en uno o m s  tomos de carbono con un =O, =S, o uno o m s R14; y donde si dicho heterociclilo contiene una unidad =N- o -S- dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente con un grupo oxo y dicho azufre puede sustituirse opcionalmente con uno o dos grupos oxo; y donde si dicho heterociclilo contiene una unidad -NH-, dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente con un grupo seleccionado entre R17; R6 se selecciona, en cada oportunidad, de manera independiente entre el grupo que consiste en halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, mercapto, sulfamoilo, =O, =S, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alquil C1-6S(O)a- donde a es 0, 1 o 2, N-(alquil C1-6)sulfamoilo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamo¡lo, alquilsulfonilamino C1-6, carbociclilo C3-14 y heterociclilo; donde R6 se sustituye opcionalmente, en cada oportunidad, de manera independiente en uno o m s  tomos de carbono con uno o m s R16; y donde si dicho heterociclilo contiene una unidad =N- o -S- dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente con un grupo oxo y dicho azufre puede sustituirse opcionalmente con uno o dos grupos oxo; y donde si dicho heterociclilo contiene una unidad -NH-, dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente con un grupo seleccionado entre R13; m es 0 o 1; p es 0, 1, 2 o 3; un Anillo B es carbociclilo C3-14 o heterociclilo; donde si dicho heterociclilo contiene una unidad -NH-, dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente con un grupo seleccionado entre R15; y donde si dicho heterociclilo contiene una unidad =N- o -S- dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente con un grupo oxo y dicho azufre puede sustituirse opcionalmente con uno o dos grupos oxo; R7, R8, R10, R12, R14 y R16 son sustituyentes en un carbono los cuales se seleccionan, en cada oportunidad, de manera independiente entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)2carbamoilo, alquil C1-6S(O)a- donde a es 0, 1 o 2, alcoxicarbonilo C1-6, alcoxicarbonilamino C1-6, N-(alquil C1-6)sulfamoilo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamoilo, alquilsulfonilamino C1-6, -L2-carbociclilo C3-6 o -L2-heterociclilo; donde R7, R8, R10, R12, R14 y R16 de manera independiente entre s¡ puede sustituirse opcionalmente sobre uno o m s carbonos con uno o m s R19; y donde si dicho heterociclilo contiene una unidad -NH-, dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente con un grupo seleccionado entre R20; y donde si dicho heterociclilo contiene una unidad =N- o -S- dicho nitrogeno puede sustituirse opcionalmente con un grupo oxo y dicho azufre puede sustituirse opcionalmente con uno o dos grupos oxo; L2 es un enlace directo, -O-, -N(R18)-, -C(O)-, -N(R18)C(O)-, -C(O)N(R18)-, -S(O)p-, -SO2N(R18)- o -N(R18)SO2; donde R18, en cada oportunidad, es de manera independiente hidrogeno o alquilo C1-4 y p es 0-2; R9, R11, R13, R15, R17 y R20 se seleccionan, en cada oportunidad, de manera independiente entre alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alcanoilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoilo, N-(alquil C1-6)carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)carbamoilo, bencilo, benciloxicarbonilo, benzoilo y fenilsulfonilo; donde R9, R11, R13, R15, R17, y R20 de manera independiente entre s¡ puede estar opcionalmente sustituido en el carbono con uno o m s R23; y R19 y R23 se seleccionan, en cada oportunidad, de manera independiente entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, trifluorometilo, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, metilo, etilo, metoxi, etoxi, acetilo, acetoxi, metilamino, etilamino, dimetilamino, dietilamino, N-metil-N-etilamino, acetilamino, N-metilcarbamoilo, N-etilcarbamoilo, N,N-dimetilcarbamoilo, N,N-dietilcarbamoilo, N-metil-N-etilcarbamoilo, metiltio, etiltio, metilsulfinilo, etilsulfinilo, mesilo, etilsulfonilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, N-metilsulfamoilo, N-etilsulfamoilo, N,N-dimetilsulfamoilo, N,N-dietilsulfamoilo o N-metil-N-etilsulfamoilo.