Patent AR-061583-A1 (AR)
Title: Acidos 6-(bencilo sustituido con heterociclil)-4-oxiquinolin carboxilicos, inhibidores de vih-integrasas, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos como agentes anti-vih.
Inventor: MASAFUMI INOUE
Filed: 2007-06-22
Abstract: Los compuestos de la presente tienen una actividad inhibidora de la integrasa VIH y son de utilidad como agentes anti-VIH o como agentes para la prevencion o el tratamiento de SIDA. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado por la formula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus solvatos, en donde el anillo A es un grupo heterocíclico monocíclico opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del siguiente grupo A, en donde el grupo heterocíclico monocíclico contiene, además de átomo de carbono, al menos un heteroátomo seleccionado de átomo de nitrogeno, átomo de oxígeno y átomo de azufre; el grupo A es un grupo que consiste en átomo de halogeno, alquilo C1-4, -(CH2)n-ORa1, -NRa3Ra4, -CORa2 y -CONRa3Ra4, en donde Ra1, Ra2, Ra3 y Ra4 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4 y n es 0 o un numero entero de 1 a 4; R1 es un átomo de hidrogeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del siguiente grupo B, un grupo del anillo de carbono C3-10 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo A antes mencionado o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo A antes mencionado, en donde el grupo heterocíclico contiene, además de átomo de carbono, al menos un heteroátomo seleccionado de átomo de nitrogeno, átomo de oxígeno y átomo de azufre; el grupo B es un grupo que consiste en un grupo del anillo de carbono C3-10 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo A antes mencionado, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo A antes mencionado, en donde el grupo heterocíclico es como se definio con anterioridad, átomo de halogeno, grupo ciano, -ORb1, -SRb1, -NRb2Rb3, -CONRb2Rb3, -SO2NRb2Rb3, -CORb1, -NRb2CORb1, -SO2Rb1, -NRb2SO2Rb1, -COORb1, -NRb2COORb1 y -NRb4CO-NRb2Rb3 en donde Rb1, Rb2, Rb3 y Rb4 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-4, un grupo del anillo de carbono C3-10 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo A antes mencionado o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo A antes mencionado, en donde el grupo heterocíclico es como se definio con anterioridad; R2 es un átomo de hidrogeno, alquilo C1-4 u -OR11, en donde R11 es un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4, R3 y R4 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, alquilo C1-4 u -OR12, en donde R12 es un átomo de hidrogeno o alquilo C1-4; R5 es cada uno, de modo independiente, un átomo de halogeno, alquilo C1-4 u -OR13, en donde R13 es un átomo de hidrogeno o alquilo C1-4; m es 0, 1 o 2; y R6 es un átomo de hidrogeno o R1 y R6 forman, junto con los átomos de carbono a los que se unen, un grupo cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo A antes mencionado.