Patent AR-049383-A1 (AR)
Title: Derivados de cromanol, un procedimiento para su preparacion y su uso como inhibidores de la inflamacion
Inventor: NGUYEN DUY
IPC: C07D311/20
Filed: 2005-05-18
Abstract: Reivindicacion 1: Compuestos de la formula general (1) caracterizados porque en la misma R1, R2 y R3 son, independientemente entre sí, un átomo de H, un grupo hidroxi, un átomo de halogeno, un grupo alquilo C1-10, que puede ser sustituido, un grupo alcoxi C1-10, grupo alquiltio C1-10, un grupo perfluoralquilo C1-5, un grupo ciano, un grupo nitro, o un grupo NR8R9; donde R8 y R9 pueden ser, independientemente entre sí, un átomo de H, un grupo alquilo C1-5, un grupo CO[O]-alquilo C1-5 o un radical (CO)-alquilo C1-5; R4 es un átomo de H, un grupo hidroxi, un átomo de halogeno, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-10, que puede ser sustituido, un grupo alcoxi C1-10, o R1 y R2 o R2 y R3 o R3 y R4 juntos, son un grupo seleccionado de entre los grupos -O-(CH2)n-O-, -O-(CH2)n-CH2-, -O-CH=CH-, (CH2)n+2-, -NH-(CH2)n+1, N(C1-3 alquilo)-(CH2)n+1, -NH-N=CH-, donde n = 1 o 2 y los átomos de O, los átomos de N y/o los átomos de C finales están unidos con los átomos de C directamente adyacentes el anillo, R5 es un grupo alquilo C1-10, que puede ser sustituido por un grupo seleccionado de 1-3 grupos hidroxi, átomos de halogeno, o 1-3 grupos alcoxi C1-5, un grupo cicloalquilo C3-7 que puede ser sustituido, un grupo heterociclilo que puede ser sustituido, un grupo arilo que puede ser sustituido, un sistema de anillo mono o bicíclico, aromático, parcialmente aromático o no aromático, que puede contener 1-3 átomos de N, 1-2 átomos de O, y/o 1-2 átomos de S y/o 1-2 grupo ceto y que independientemente entre sí, puede ser mono- o poli-sustituido por un radical seleccionado del grupo formado por carbonilo, átomo de halogeno, grupo hidroxi, grupo alquilo C1-5, que puede ser sustituido por 1-3 grupos hidroxi, 1-3 grupos alcoxi C1-5 y/o 1-3 grupos COOR10, un grupo alcoxi C1-5, el grupo alquiltio C1-5, el grupo perfluoralquilo C1-5, el grupo ciano, el grupo nitro, o el radical NR8R9, donde R8 y R9 son, independientemente entre sí, H, alquilo C1-5, un grupo CO[O]alquilo C1-5 o un grupo (CO)-alquilo C1-5, o el grupo COOR10, donde R10 es H o un grupo alquilo C1-5, o el grupo (CO)NR11R12, donde R11 y R12 son, independientemente entre sí, H o un grupo alquilo C1-5, o un grupo (alquileno C1-5)-O-(CO)-alquilo C1-5, donde este sistema de anillo puede estar unido en cualquier posicion con la amina del sistema cromanol y puede estar hidrogenado en uno o varios lugares; R6 es un grupo alquilo C1-5 o un grupo alquilo C1-5 que puede ser total o parcialmente fluorado, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo alquilo C1-8-cicloalquilo C3-7, un grupo alquenilo C2-8-cicloalquilo C3-7, un grupo heterociclilo, un grupo alquilheterociclilo C1-8, un grupo alquenilheterociclilo C2-8, un grupo alquinilarilo C2-8, un grupo arilo, un grupo alquilarilo C1-8, un grupo alquenilarilo C2-8, un grupo heteroarilo mono o bicíclico que puede estar sustituido por 1-2 grupos ceto, 1-2 grupos alquilo C1-5, 1-2 grupos alcoxi C1-5, 1-3 átomos de halogeno, 1-2 grupos exometileno, y/o que puede contener 1-3 átomos de N y/o 1-2 átomos de O y/o 1-2 átomos de S, o grupos alquilheteroarilo C1-8 o alquenilheteroarilo C2-8; R7 es un grupo hidroxi o un grupo OR13 donde R13 es un grupo alquilo C1-10 y sus racematos o estereoisomeros presentes en forma separada y en caso dado, sus sales fisiologicamente aceptables.