Patent AR-053721-A1 (AR)
Title: Benzonitrilos como moduladores del receptor de androgenos
Filed: 2006-05-03
Abstract: Uso de estos compuestos para disminuir el exceso de las secreciones sebáceas y para estimular el crecimiento del cabello. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X1 está representado por halogeno, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, NO2, haloalcoxi o haloalquilo; X2 está representado por hidrogeno, halogeno, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, NO2, haloalcoxi o haloalquilo; A está representado por el grupo de formulas (2) o (3); n está representado por el numero entero 0 o 1; R2 está representado por un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo y haloalcoxi; R1 está representado por un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por: hidrogeno; alquilo C1-12, opcionalmente sustituido; alquenilo C2-12, opcionalmente sustituido; alquinilo C2-12, opcionalmente sustituido; cicloalquilo C3-10, opcionalmente sustituido; cicloalquilC3-10-alquiloC1-6, donde cada uno de los restos alquilo y cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos; arilo C6-10 opcionalmente sustituido; arilC6-10-alquiloC1-6, donde cada uno de los restos alquilo y arilo pueden estar opcionalmente sustituidos; heteroarilo, opcionalmente sustituido; heteroaril-alquiloC1-12, donde cada uno de los restos heteroarilo y alquilo pueden estar opcionalmente sustituidos; heterociclilo, opcionalmente sustituido; heteroaril-alquiloC1-12, donde cada uno de los restos alquilo y heterociclilo pueden estar sustituidos; -SO2-(CH2)t-Y1-Y2-Y1; -C(O)-(CH2)t-Y1-Y2-Y1; -(CH2)z-SR3; -(CH2)z- OR3; -(CH2)z-NR4R5; -(CH2)z-COOR3; -(CH2)z-CONR3; -(CH2)z-NCOR3; -(CH2)zOCOR3; y -(CH2)z-Y1-Y2-Y1; Z está representado por un numero entero de 1 a 6; t está representado por un numero entero de 0 a 6; cada Y1 está ausente, o está representado independientemente por un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, heteroarilo y heterociclilo; pudiendo estar cualquiera de ellos opcionalmente sustituido; Y2 está representado por un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por: hidrogeno; alquilo C1-12, opcionalmente sustituido; alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, opcionalmente sustituido; cicloalquilo C3-10, opcionalmente sustituido; cicloalquilC3-10-alquiloC1-6, donde cada uno de los restos alquilo y cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos; arilo C6-10, opcionalmente sustituido; arilC6-10-alquiloC1-6, donde cada uno de los restos alquilo y arilo pueden estar opcionalmente sustituido; heteroarilo, opcionalmente sustituido; heteroaril-alquiloC1-12, donde cada uno de los restos heteroarilo y alquilo pueden estar opcionalmente sustituidos; heterociclilo, opcionalmente sustituido; heterociclil-alquiloC1-12, donde cada uno de los restos alquilo y heterociclilo pueden estar sustituidos, (CH2)z-SR3; (CH2)z-OR3; (CH2)z-NR4R5; (CH2)z-COOR3; (CH2)z- CONR3; (CH2)z-NCOR3; y (CH2)z-OCOR3; R3 está representado por un sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por hidrogeno, alquilo C1-12 que puede estar opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido y arilC6-10-alquiloC1- 6, donde cada uno de los restos alquilo y arilo pueden estar opcionalmente sustituidos; R4 está representado por hidrogeno, alquilo C1-6, o arilo C6-10; R5 está representado por hidrogeno o alquilo C1-6; o R4 y R5 pueden combinarse con el átomo de nitrogeno adyacente para formar un resto heteroarilo o heterociclilo.