Patent HU-T74012-A (HU)
Inventor: AKIYOSHI KAWAI
IPC: A61K31/17
Filed: 1995-11-09
Abstract: A jelen találmány tárgya az (I) általános képletű vegyület, amely képletben az
Ar csoport jelentése:
(a) 1-3 szubsztituensseí helyettesített fenilcsoport, naftiicsoport és bifenilcsoport,
, mely helyettesítők miftoegyíke tetezötegesmmzotábbMeotezPtoeneotoközül---
kerül kiválasztásra:
1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos halo-alkil-csoport, 1-4 szénatomos
hidroxi-alkil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, 1-4 szénatomos halo-
-alkoxi-csoport, 2-4 szénatomos'alkoxicsoporttal helyettesített alkoxicsoport,
1-4 szénatomos alkiltio-csoport, hidroxiösQport, halogénatom, cianocsoport,
aminocsoport, 1-4 szénatomos alkilamino-csoport;di-(2-8 szénatomos alkil)-
-aminocsoport, 2-6 szénatomos alkanoil-aminocsoporfr.karboxicsoport, 2-6
szénatomos alkoxi-karbonil-csoport. fenilcsoport, amely az alabbiak közül 1-3
X
szubsztituensseí tetszőlegesen helyettesített lehet: 1-4 szér^atomos
alkilcsoport, 1-4 szénatomos halo-alkil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxicso^qrt,
1-4. .szónatomos—balo-a1koxi=csoport-
- 2 -
-fenoxicsoport, amely az alábbiak közülazobsztttfensseí fetezötegesen
helyettesített lehet: 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos halo-alkil-
-csoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, 1-4 szénatomos halo-alkoxi-csoport,
cianocsoport és halogénatom, feniltio-csoport, amely az alábbiak közül 1-3
szubsztienssel tetszőlegesen helyettesített lehet: 1-4 szénatomos alkilcsoport,
1-4 szénatomos halo-alkil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, 1-4 szénatomos
halo-alkoxi-csoport, cianocsoport és halogénatom, valamint fenil-szulfinil-csoport,
amely az alábbiak közül 1-3 szubsztienssel tetszőlegesen helyettesített
lehet: 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos halo-alkil-csoport,
1-4 szénatomos alkoxicsoport, 1-4 szénatomos halo-alkoxi-csoport,
-cianocsoport és halogénatom/valamint
(b) furilcsoport, benzo[b]furil-csoport, tienilcsoport, benzo[b]-tienil-csoport, piridilcsoport
és kinolilcsoport, amelyek é-z-alábbiak közül 1-3 szubsztienssel tetszőlegesen'helyettesítettek
lehetnek: ^-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 széngtomos
halo-alkilcsoport, halogénatom, 1-4 szénatomos alkoxicsgpcrt, hidroxicsoport,
fenilcsoport, amely az alábbiak közül ugyancsak 1-3 szubsztituenssel
tetszőlegesen helyettesített lehet: 1-4 szénatőmos alkilcsoport, 1-4 szénatomos
halo-alkil-csoport, 1-4 szenatojnos alkoxicsoport, 1-4 szénatomos
z
halo-alkoxi-csoport, cianocsoport és halogénatom, fenoxicsoport, amely az
z
alábbiak közül ugyancsak4-3 szubsztienssel tetszőlegesen helyettesített
lehet: 1-4 szénatomős alkilcsoport, 1-4 szénatomos halo-alkil-csoport, 1-4
1-4 szénatomös alkoxicsoport, 1-4 szénatomos halo-alkoxi-csoport, cianocsoport
és halogénatom, valamint feniltio-csoport, amely az alábbiak közül
szintén 1-3 szubsztienssel tetszőlegesen helyettesített lehet: 1-4 szénatőmos
( alkilcsoport, 1-4 szénatomos halo-alkil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport,
-3-
1-4-sréffatomos halo-alkexi-csoport, cianocsoport és halogénatom;—
X jelentése 1-4 szénatomos alkiléncsoport, 2-4 szénatomos alkenilén-csoport,
-(CHR1)m-Q1-(CHR2)n- csoport, -O-(CHR1)j-Q2- csoport és (CHR1)-O-N=
csoport, ahol az N= molekularész az alkén gyűrűhöz kapcsolódik, és ahol a
jelentése O, S, SO, SO2, NR2, CH=N-0 vagy CO; Q2 jelentése O, S, SO,
SO2 vagy NR2, valamint R1, R2 és R2 mindegyike hidrogénatom vagy 1-4
szénatomos alkilcsoport, m és n mindegyike 0 és 4 közötti egész szám, j
pedig 1 és 4 közötti egész szám;
p jelentése 1 vagy 2 egész szám;
Y jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos halo-
-alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, 2-4 szénatomos alkoxi-alkil-csoport,
1-4 szénatomos alkiltio-csoport, hidroxicsoport, halogénatom, cianocsoport
vagy aminocsoport;
Z jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; valamint
M jelentése hidrogénatom, valamely gyógyszerészetileg elfogadott kation vagy
gyógyszerészetileg elfogadott, metabolikusan lehasítható csoport.
A találmány tárgyát képezik az emlősök és az emberek 5-lipoxigenáz enzim
inhibitort igénylő olyan megbetegedéseinek, mint például gyulladásos betegségek
kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmények is, amelyek a jelen találmány szerinti
vegyületek valamelyikének hatásos mennyiségét és gyógyszerészetileg elfogadott
hordozókat tartalmaznak.
A találmány szerinti hatóanyagok elsősorban a gyulladásos megbetegedések,
az allergia és a cardiovascularis betegségek kezelésére alkalmasak.