Patent AR-044256-A1 (AR)
Title: Nonadepsipeptidos acilados
IPC: C07K5/06
Filed: 2004-05-06
Abstract: Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1), en la que: R1 significa hidrógeno, cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C5-6, cicloalquil(C3-6)-metilo, heterociclilmetilo de 5 a 7 miembros, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, 1-metilprop-1-ilo, 2- metilprop-1-ilo, 2,2-dimetilprop-1-ilo, 1,1-dimetilprop-1-ilo, 1-etilprop-1-ilo, 1-etil-metilprop-1-ilo, n-butilo, 2-metilbut-1-ilo, 3-metilbut-1-ilo, 1-etilbut-1-ilo, terc-butilo, 4-metilpent-1-ilo, n-hexilo, alquenilo o arilo, pudiendo estar R1 sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo compuesto por halógeno, hidroxi, amino, ciano, trimetilsililo, alquilo, alcoxi, benciloxi, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo de 5 a 10 miembros, alquilamino, arilamino, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, arilcarbonilo y benciloxicarbonilamino, en los que arilo y heteroarilo pueden estar sustituidos a su vez con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo compuesto por halógeno, hidroxi, amino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi y fenilo; R2 significa hidrógeno o alquilo C1-4; o R1 y R2, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de cicloalquilo C3-6 o un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros, pudiendo estar el anillo de cicloalquilo y el anillo heterocíclico sustituidos con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo compuesto por trifluorometilo, alquilo, alcoxi y alquilcarbonilo; R3 significa alquilo, cicloalquilo C3-6, heterociclilo de 5 a 7 miembros, arilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, cicloalquil(C3-6)-carbonilo, heterociclilcarbonilo de 5 a 7 miembros, arilcarbonilo, heteroarilcarbonilo de 5 ó 6 miembros o alquilaminocarbonilo, en los que el alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alcoxicarbonilo, cicloalquilcarbonilo, heterociclilcarbonilo, arilcarbonilo, heteroarilcarbonilo y alquilaminocarbonilo pueden estar sustituidos con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo compuesto por halógeno, hidroxi, amino, alquilamino y fenilo, y en los que el alquilcarbonilo está sustituido con un sustituyente amino o alquilamino, y en los que el alquilcarbonilo puede estar sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes más seleccionados independientemente entre sí del grupo compuesto por halógeno, hidroxi, trimetilsililo, alcoxi, alquiltio, benciloxi, cicloalquilo C3-6, fenilo, naftilo, heteroarilo de 5 a 10 miembros, alquilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, arilcarbonilamino, arilcarboniloxi, benciloxicarbonilo y benciloxicarbonilamino, en los que el fenilo y heteroarilo puede estar sustituidos a su vez con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo compuesto por halógeno, hidroxi, nitro, alquilo, alcoxi y fenilo, o dos sustituyentes en el mismo átomo de carbono del alquilcarbonilo, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de cicloalquilo C3-6 o un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros, pudiendo estar el anillo de cicloalquilo y el anillo heterocíclico sustituidos con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo compuesto por trifluorometilo, alquilo y alcoxi, o pudiendo estar el anillo de cicloalquilo benzocondensado; R4 significa hidrógeno, alquilo C1-4, ciclopropilo o ciclopropilmetilo; o R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros, pudiendo estar el anillo heterocíclico sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo compuesto por halógeno, hidroxi, amino, ciano, alquilo, alcoxi y alquilamino; y R5 significa hidrógeno o metilo, o una de sus sales, sus solvatos y los solvatos de sus sales, con la condición de que en el caso de que R1 signifique hidrógeno, R2 2- metilprop-1-ilo, R4 hidrógeno y R5 metilo y el átomo de carbono al que están unidos R1 y R2 tenga la configuración (S), o que R1 signifique 2-metilprop-1-ilo, R2 hidrógeno, R4 hidrógeno y R5 metilo y que el átomo de carbono al que están unidos R1 y R2 tenga la configuración (S), R3 no signifique glicilo, D-alanilo, L-alanilo o D-leucilo, y con la condición de que en el caso de que R1 signifique hidrógeno, R2 2-metilprop-1-ilo, R4 hidrógeno y R5 hidrógeno y el átomo de carbono al que están unidos R1 y R2 tenga la configuración (S), o que R1 signifique 2-metilprop-1-ilo, R2 es hidrógeno, R4 es hidrógeno y R5 es hidrógeno y el átomo de carbono al que están unidos R1 y R2 tenga la configuración (S), R3 no signifique D- leucilo. Reivindicación 10: Uso de un compuesto según una de las reivindicaciones 1 a 6 para la preparación de un medicamento para el tratamiento y/o la profilaxis de infecciones bacterianas.