Patent BR-9806331-A (BR)
Title: Novo uso da substância cloridrato de fluoxetina, como nova indicação terapêutica para tratamento da ejaculação precoce
Inventor: NASCIMENTO EDSON CLARO DO DR
IPC: A61K31/138
Filed: 1998-08-26
Abstract: Reivindico a Patente de Invenção: <MU>"NOVO USO DA SUBSTâNCIA CLORIDRATO DE FLUOXETINA, COMO NOVA INDICAçãO TERAPêUTICA PARA TRATAMENTO DA EJACULAçãO PRECOCE", na area de Sexologia<MV>, que é uma disfunção sexual masculina, <MU>usando um dos efeitos colaterais<MV>, presentes em vários antidepressivos que é a ejaculação retardada, para indivíduos normais. a Fluoxetine aumenta, normalizando o tempo ejaculatórios, em indivíduos que apresentam a disfunção sexual - Ejaculação Precoce. Formulações farmacêuticas de Cloridrato de Fluoxetina apropriadas para fabricação de comprimidos dispersíveis por compressão direta e compreendendo, além de Cloridrato de Fluoxetina, os excipientes e coadjuvantes apropriados, selecionados dentre desintegrantes, diluentes, lubrificantes, anti-aderentes, adoçantes, aromatizantes e opcionalmente colorantes. As referidas formulações são apropriadas para a fabricação de comprimidos dispersíveis que desintegram em menos que três minutos em água a 19°c - 21°c e são apropriados para o tratamento de depressão. O novo uso do Cloridrato de Fluoxetina para o tratamento da Ejaculação Precoce, no homem adulto, poderá ser usado na dosagem de 20 a 60 mg/d, as 10 h da manhã. A importância do invento do <MU>novo uso terapeutico da Fluoxetina, para a Ejaculação Precoce<MV> está na grande incidência que esta disfunção sexual, acomete os homens adultos, com várias repercurssões sexo-económico-sociais. Seu mecanismo parece inibir a recaptação da serotonina, nas sinápses do sistema nervoso central e periférico, basicamente no sistema límbico hipotalâmico, bem como interagindo com receptores 5-ht do tronco encefálico e medular. a presença da Serotonina em maiores concentrações na fenda sináptica, aumenta o tempo em que a dopamina e outras possiveis substâncias e subprodutos formados, aumentando desta forma, o limiar do potencial de ação do reflexo orgástico, aumentando em última análise o tempo de controle voluntário e involuntário da ejaculação, produzindo finalmente maior tempo de controle da ejaculação no homem. Segue abaixo fundamentação científica, de trabalhos de minha autoria, ainda não publicados, onde usei o <MU>Fluoxetine, na área da Sexualidade Humana, em especifico, mais detalhadamente na Ejaculação Precoce<MV>. Solicitação da invenção, não refere-se a droga em si, mas a sua nova utilização terapêutica. Tratamento da Ejaculação Precoce: Fluoxetine e Terapia Sexual - Estudo Comparativo - Autor: Edson Claro do Nascimento - Mogi das Cruzes - São Paulo - Brasil - Br. Foram avaliados 529 pacientes com Ejaculação Precoce (E.P.), dividiu-se em 3 grupos por faixa etária: 1) Grupo I: de 21 a 25 anos; 2) Grupo II: de 25 a 45 anos (idade média 35 anos); 3) Grupo III: > de 45 anos. Preconizou-se Terapia Sexual (T.S), n= 96, como tratamento no grupo controle, para alguns pacientes de todos os grupos GI; GII; GIII e observou-se os resultados. Separou-se outra população destes grupos e tratou-se com T.S. + Fluoxetine (Fluox) e um outro grupo de pacientes foram tratados somente com Fluoxetina. Resultados: só com a Terapia Sexual, o sucesso foi de 45,83%, sendo que dos 96 E.P. 44 tiveram sucesso; 14 abandonaram o tratamento e em 38 ejaculadores precoces tratados com Terapia Sexual ocorreu retorno dos sintomas. Este tratamento foi de 3 meses até 1 ano. O maior retorno dos sintomas foi no Grupo II (I.M.35 anos). Nos Grupos I; II; e III ao serem tratados com T.Sx. e Flx (20 mg/d) ou só com FLx (20mg/d) a melhora da E.P. foi praticamente de 100% dos 433 E.P., sem retorno dos sintomas, com "follow up" de 1 ano. O início do controle ejaculatório, com Fluox foi em média 10 dias, usado durante 40 a 60 dias, na dose média de 20 mg/d. Não houve abandono do tratamento neste grupo. A T.Sx. foi até 60 dias. Não teve diferença significativa entre os grupos T.Sx. + FLx e só com o uso do Fluoxetine, o controle ejaculatório foi por volta de 100%, mas houve diferença significativa, quanto ao grupo controle que recebera tratamento só com Terapia Sexual. Não observou-se casos de impotência, apenas diminuição do número de intromissões, da frequência e da ansiedade, com melhora da qualidade total da relação com suas parceiras, bem como melhora no aspecto da relação social; ambiente de trabalho, enfim melhora geral. Neste estudo apenas 5 pacientes tratados com Fluoxetina apresentaram como efeito colateral, desassossego muscular, o qual desapareceu em 15 dias após a suspensão da droga. Não foi elucidado se foi devido a interrupção do tratamento abruptamente, por parte dos pacientes, ou se foi realmente dependente da droga. Houveram 16 casos de insónia que cederam com associação de Diazepan 5mg à noite. Aspecto interessante é que a Fluoxetina é um antidepressivo seletivo de recaptação de Serotonina e de alguma forma, também apresentou ação ansiolítica, relatado pela maioria dos pacientes que a usaram, mas que não causou sonolência. Nascimento, refere que o tratamento da Ejaculação Precoce com Cloridrato de Imipramina, apresentou vários efeitos colateriais e os sintomas retornavam com a suspensão do medicamento, o que não ocorreu com a Fluoxetina. Outros fatores positivos do tratamento medicamentoso da Ejaculação Precoce com Fluoxetina: 1) não necessidade da parceira ou parceiras sub rogadas, para a colaboração na Terapia Sexual (Masther's & Johnson's); o pouco tempo para a resolução do sintoma e praticamente ausência de efeitos colaterais. Portanto acredito que a Fluoxetina, é uma droga importante no tratamento da Ejaculação Precoce. Epfluoxe.doc (não publicado) Disfunções Sexuais x Funções x Stress x Fluoxetina - Estudo Epidemiológico - Projeções da Baixada Santista (S.P) para áreas metropolitana de S. Paulo (Amsp); restante do Estado de São Paulo (resp) e Brasil - Br - Autor: Dr. Edson Claro do Nascimento - Mogi das Cruzes - Sp - Brasil - Br. Realizada entrevista a 1940 pessoas, sendo 1090 mulheres (M) e 850 homens (H), detectou-se 20,18% de D. S. Feminina (D.S.F) e 12,94% de D.S.Masculina, D. Erétil foi de 0,58% do total das D.S.M.  e D.S.F. Resultados: am: 606.495 DSM e 646.494 DSF; resp: 1.286.423 DSM e 1.307.073 DSF; Br = 5.718.349 DSM e 6.043.340 DSF, com pelo menos uma D.S., total: 11.761.689 brasileiros com D. Sexuais. Funções extressantes : 72,72% dos homens = Ejaculação Precoce (E.P.) e 50% das mulheres = anorgásmicas. Outro dado importante é que 81,81% dos sujeitos deste trabalho, independente do sexo e do tipo da D.S., apresentam de 1 a 20 queixas clínicas psicossomáticas. O tratamento medicamento com Fluoxetine (IRSS) para Ejaculação Precoce e Disfunção Erétil (stress), tem demonstrado ótimos resultados para D.S.M., mas não para as femininas. Ansiolíticos e Terapia Sexual, podem ajudar em muito o tratamento das mulheres com D.Sexuais Femininas (Nascimento, Edson, C., SP; Brasil)- Não Publicado.