Patent AR-035681-A1 (AR)
Title: Derivados de mikanolida, composicion farmaceutica, medicamento y uso en la preparacion de un medicamento
Inventor: LAVERGNE OLIVIER
IPC: A61K31/343
Filed: 2002-01-11
Abstract: Compuesto derivado de mikanolida, de fórmula general (1), que corresponde a las subfórmulas generales (2) y (3) donde: R1 representa un átomo de hidrógeno o un radical SR4 ó NR4R5; R2 representa SR6 ó NR6R7; R3 representa OH, O(CO)R14, OSiR15R16R17, O(CO)OR18 ó O(CO)NHR18; R4 y R6 representan, independientemente, un radical alquilo, un radical cicloalquilo, cicloalquilalquilo, hidroxialquilo o también uno de los radicales arilo o aralquilo opcionalmente sustituidos en sus grupos arilo por uno o más radicales seleccionados del grupo de radicales alquilo, hidroxi o alcoxi; R5 y R7 representan, independientemente, un átomo de hidrógeno, un radical alquilo, un radical cicloalquilo, cicloalquilalquilo, hidroxialquilo o también uno de los radicales arilo o aralquilo opcionalmente sustituidos en sus grupos arilo por uno o más radicales seleccionados del grupo de radicales alquilo, hidroxi o alcoxi; donde R4 y R5 pueden formar junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un heterociclo con 5 a 7 miembros, donde los miembros adicionales se seleccionan entre los radicales -CR8R9-, NR10-, -O- y -S-, con la salvedad de que solamente puede haber un miembro seleccionado entre -O- ó -S- en dicho heterociclo; y R6 y R7 pueden formar junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un heterociclo con 5 a 7 miembros, donde los miembros adicionales se seleccionan entre los radicales -CR11R12-, NR13, -O- y -S-, con la salvedad de que sólo puede haber un miembro seleccionado entre -O- ó -S- en dicho heterociclo; R8, R10, R11 y R13 representan, independientemente en cada caso, un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, alcoxicarbonilo o aralquilo; R9 y R12 representan, independientemente en cada caso, un átomo de hidrógeno o cada uno de R9 y R12 pueden formar respectivamente junto R8 y R11 un radical -O-(CH2)2-O- unido en cualquiera de sus lados al átomo de carbono al cual están unidos, donde sin embargo dicho radical sólo se encuentra presente como máximo una vez por radical NR4R5 o NR6R7, ó representan, independientemente en cada caso, un átomo de hidrógeno o un radical alquilo; R14 representa un radical alquilo o cicloalquilo o uno de los radicales arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo opcionalmente sustituidos en sus grupos arilo o heteroarilo con uno o más radicales seleccionados entre un átomo de halógeno y los radicales alquilo, haloalquilo, nitro, hidroxi, alcoxi o alquiltio; o también R14 es tal que R14-COOH representa un aminoácido natural o el enantiómero óptico de tal aminoácido; R15, R16 y R17 representan, independientemente, un radical alquilo o un radical fenilo; y R18 representa un radical alquilo o cicloalquilo o uno de los radicales arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo opcionalmente sustituidos en sus grupos arilo o heteroarilo por uno o más radicales seleccionados entre un átomo de halógeno y radicales alquilo, haloalquilo, nitro, hidroxi, alcoxi o alquiltio; con la salvedad de que cuando los componentes corresponden a la subfórmula general (3), entonces R1 no representa un átomo de hidrógeno; o una sal de un compuesto de la fórmula general (1). También se describen un medicamento y una composición farmacéutica que comprenden dicho compuesto y el uso de los mismos en la preparación de agentes anticancerosos y antivirales.