Patent ES-2579949-T3 (ES)
Title: Derivados de 1,2,4-triazin-4-amina
Inventor: CONGREVE MILES STUART
IPC: C07D487/04
Filed: 2011-02-07
Granted: 2016-08-17
Abstract: Compuesto de fórmula lyd, en la que: B representa un CyBB o HetBB; CyBB representa fenilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes R4c; HetBB representa un grupo heterocíclico aromático de 6 miembros que contiene uno o más átomos de N, y grupo HetBB que está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes R4d; R4b, R4b', R4c y R4d representan, independientemente en cada aparición, (a) halógeno, (b) CN, (c) alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, nitro, CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 (estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de OH, >=O, halógeno, alquilo C1-4 y alcoxilo C1-4), OR5a, S(O)qR5b, S(O)2N(R5c)(R5d), N(R5e)S(O)2R5f, N(R5g)(R5h), B1-C(G1)-B2-R5i, arilo y Het1, (d) Cy3, grupo Cy3 que está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, nitro, CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 (estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de OH, >=O, halógeno, alquilo C1-4 y alcoxilo C1-4), OR6a, S(O)qR6b, S(O)2N(R6c)(R6d), N(R6e)S(O)2R6f, N(R6g)(R6h), B3-C(G1)-B4-R6i, arilo y Het2, (e) Heta, grupo Heta que está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, nitro, CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 (estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de OH, >=O, halógeno, alquilo C1-4 y alcoxilo C1-4), OR7a, S(O)qR7b, S(O)2N(R7c)(R7d), N(R7e)S(O)2R7f, N(R7g)(R7h), B5-C(G1)-B6-R7i, arilo y Het3, (f) OR8, (g) S(O)rR9a, (h) S(O)2N(R9b)(R9c), (i) N(R9d)S(O)2R9e, (j) N(R9f)(R9g), (k) B7-C(G1)-B8-R9h, (l) >=O, (m) >=S, rr2 representa de 0 a 2; ss y tt representan independientemente, en cada aparición 0 ó 1, siempre que ss y tt no representen ambos 0; L1 y L2 representan ambos enlaces directos; G1 representa, independientemente en cada aparición, O, S o NR5j; R8 representa, independientemente en cada aparición, H, Cy3, Heta, ariloa, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8, estando estos últimos siete grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, -CN, cicloalquilo C3-6, arilo, Het4, -C(O)OR10, -C(O)R11, -C(O)N(RN1)(RN2), S(O)rR9aa, S(O)2N(R9ba)(R9ca), N(R9da)S(O)2R9ea y N(R9fa)(R9ga); Cy3 representa, independientemente en cada aparición, un anillo carbocíclico, totalmente saturado o parcialmente insaturado, aromático, de 3 a 6 miembros; Heta representa, independientemente en cada aparición, un anillo heterocíclico de 3 a 6 miembros que puede ser aromático, totalmente saturado o parcialmente insaturado y que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de O, S y N; R10 y R11 representan independientemente (a) H, (b) alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, arilo, -N(RN3)(RN4) y -ORa, (c) arilo o (d) cicloalquilo C3-7 (grupo que está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de OH, >=O, halógeno, alquilo C1-4 y alcoxilo C1-4); B1 a B8 representan independientemente, en cada aparición, un enlace directo, O, S o N(RN3); cada ariloa representa independientemente un grupo aromático carbocíclico C6-14, grupo que puede comprender uno, dos o tres anillos; cada arilo representa independientemente un grupo aromático carbocíclico C6-14, grupo que puede comprender uno, dos o tres anillos y puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo C1-6, estando este último grupo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, -N(RN4)(RN5) y -ORa, y -ORa; Het1 a Het4 representan independientemente grupos heterocíclicos de 4 a 14 miembros que contienen uno o más heteroátomos seleccionados de O, S y N, grupos heterocíclicos que pueden comprender uno, dos o tres anillos y puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo C1-6, estando este último grupo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, -N(RN6)(RN7) y -ORa, y -ORa; RN1 a RN7 representan independientemente H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6, estando estos últimos dos grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno y -ORa;