Patent AR-079975-A1 (AR)
Title: Agentes terapeuticos derivados de bisfenol u metodos para su uso, composiciones farmaceuticas y uso de los mismos
Filed: 2011-01-06
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la estructura de formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en donde X es C=O, C(OH)2, C(OR1)2, C(OH)(OR1), C(OR1)(OR2), O, S, SO, C=NOH, C=NR1, CHNH2, CHNHR1, CHNHR2, CHNR12, CHNR22 o CHNR1R2; cada R1 es independientemente alquilo C1-10 lineal o ramificado, sustituido o no sustituido, saturado o insaturado, y cada R2 es independientemente acilo C1-10, o dos de los grupos R1 se unen para formar un cetal cíclico, en donde el sustituyente opcional se puede seleccionar del grupo que consiste en oxo, OJö' COOH, R3, OH, OR3, F, CI, Br, I, NH2, NHR3, NR32, CN, SH, SR3, SO3H, SO3R3, SO2R3, OSO3R3, OR6, CO2R3, CONH2, CONHR3, CONHR6, CONR32, NHR6, OPO3H3, CONR3R6, NR3R6, y NO2; cada R3 es independientemente alquilo C1-10 no sustituido; cada R6 es independientemente acilo C1-10; al menos un Z de un anillo aromático es independientemente C-Q, al menos un Z del otro anillo aromático es independientemente C-T, CF, CCI, CBr, CI, COH, CG1, CNH2, CNG12, COSO3H, COPO3H2, CSG1, CSOG1, o CSO2G1, y cada Z restante es independientemente C-T, N, CH, CF, CCI, CBr, CI, COH, CG1, COG1, CNH2, CNHG1, CNG12, COSO3H, COPO3H2, CSG1, CSOG1, o CSO2G1; Q es como en resto de formula (2); J es G1, O, CH2, CHG1, CG12, S, SO, SO2, o NR; M es H, CI, Br, CH2CI, CHCI2, CCI3, CH2Br, CHBr2, CBr3, o C:::CH; L es H o A-D; A es O, S, NH, NG1, N+H2, o N+HG1; D es H, G1, R, o como los restos de formulas (3), o un resto seleccionado de la TABLA 1; cada q, r y t es independientemente 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7; n es 0,1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8; T es un resto de formula (4); J2 es G1, O, CH2, CHG1, CG12, S, NH, SO, SO2, o NR; M2 es H, CH3, CI, Br, CH2CI, CHCI2, CCI3, CH2Br, CHBr2, CBr3, CH2OH, CH2OJö, G1, CH2OG1, CH2OR, CH2OG1OG1', G1OG1', G1OG1'OG1ö, CH2SG1, CH2NH2, CH2NHG1, CH2NG12, o C:::CH; L2 es H o A2-D2; A2 es O, S, SO, SO2, NH, NG1, N+H2, o N+HG1; D2 es H, G1, R, restos de formulas (3), o un resto seleccionado de la TABLA 1; cada u, y, j es independientemente 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7; m es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8; cada uno de Jö y Jö' es independientemente un resto seleccionado de la TABLA 1; cada G1, G1' y G1'ö es independientemente alquilo C1-10 lineal o ramificado, sustituido o no sustituido, saturado o insaturado, en donde el sustituyente opcional se puede seleccionar del grupo que consiste en oxo, OJö', COOH, R4, OH, OR4, F, CI, Br, I, NH2, NHR4, NR42, CN, SH, SR4, SO3H, SO3R4, SO2R4, OSO3R4, OR5, CO2R4, CONH2, CONHR4, CONHR5, CONR42, NHR5, OPO3H3, CONR4R5, NR4R5, y NO2; cada R4 es independientemente alquilo C1-10 no sustituido; cada R5 es independientemente acilo C1-10; y R es acilo C1-10. Reivindicacion 41: Una composicion farmacéutica para tratar una o varias de las siguientes afecciones: cáncer de prostata; cáncer de mama; cáncer de ovario; cáncer de endometrio; pérdida de cabello; acné; hirsutismo; quistes ováricos; enfermedad ovárica poliquística; pubertad precoz; y degeneracion macular relacionada con la edad, donde la composicion farmacéutica comprende un compuesto de cualquiera de las reivindicaciones 1-39 y un portador farmacéuticamente aceptable. Reivindicacion 42: El uso de un compuesto que tiene la estructura de formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en donde X es un enlace simple, C=O, C(OH)2, C(OR1)2, C(OH)(OR1), C(OR1)(OR2), O, S, SO, SO2, C=NOH, C=NR1, CHNH2, CHNHR1, CHNHR2, CHNR12, CHNR22 o CHNR1R2; cada R1 es independientemente alquilo C1-10 lineal o ramificado, sustituido o no sustituido, saturado o insaturado, y cada R2 es independientemente acilo C1-10, o dos de los grupos R1 se unen para formar un cetal cíclico, en donde el sustituyente opcional se puede seleccionar del grupo que consiste en oxo, OJö' COOH, R3, OH, OR3, F, CI, Br, I, NH2, NHR3, NR32, CN, SH, SR3, SO3H, SO3R3, SO2R3, OSO3R3, OR6, CO2R3, CONH2, CONHR3, CONHR6, CONR32, NHR6, OPO3H3, CONR3R6, NR3R6, y NO2; cada R3 es independientemente alquilo C1-10 no sustituido; cada R6 es independientemente acilo C1-10; al menos un Z de un anillo aromático es independientemente C-Q, al menos un Z del otro anillo aromático es independientemente C-T, CF, CCI, CBr, CI, COH, CG1, COG1, CNH2, CNHG1, CNG12, COSO3H, COPO3H2, CSG1, CSOG1 o CSO2G1, y cada Z restante es independientemente C-T, N, CH, CF, CCI, CBr, CI, COH, CG1, COG1, CNH2, CNHG1, CNG12, COSO3H, COPO3H2, CSG1, CSOG1 o CSO2G1; Q es como en resto de formula (2); J es G1, O, CH2, CHG1, CG12, S, NH, NG1, SO, SO2, o NR; M es H, CI, Br, CH2CI, CHCI2, CCl3, CH2Br, CHBr2, CBr3 o C:::CH; L es H o A-D; A es O, S, NH, NG1, N+H2 o N+HG1; D es H, G1, R, o como los restos de formulas (3), o un resto seleccionado de la TABLA 1; cada q, r y t es independientemente 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7; n es 0,1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8; T es un resto de formula (4); J2 es G1, O, CH2, CHG1, CG12, S, NH, NG1, SO, SO2, o NR; M2 es H, CH3, CI, Br, CH2CI, CHCI2, CCI3, CH2Br, CHBr2, CBr3, CH2OH, CH2OJö, G1, CH2OG1, CH2OR, CH2OG1OG1', G1OG1', G1OG1'OG1ö, CH2SG1, CH2NH2, CH2NHG1, CH2NG12, o C:::CH; L2 es H o A2-D2; A2 es O, S, SO, SO2, NH, NG1, N+H2, o N+HG1; D2 es H, G1, R, restos de formulas (3), o un resto seleccionado de la TABLA 1; cada u, y, j es independientemente 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7; m es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8; cada uno de Jö y Jö' es independientemente un resto seleccionado de la TABLA 1; cada G1, G1' y G1'ö es independientemente alquilo C1-10 lineal o ramificado, o cíclico aromático o cíclico no aromático, sustituido o no sustituido, saturado o insaturado, en donde el sustituyente opcional se puede seleccionar del grupo que consiste en oxo, OJö', COOH, R4, OH, OR4, F, CI, Br, I, NH2, NHR4, NR42, CN, SH, SR4, SO3H, SO3R4, SO2R4, OSO3R4, OR5, CO2R4, CONH2, CONHR4, CONHR5, CONR42, NHR5, OPO3H3, CONR4R5, NR4R5, y NO2; cada R4 es independientemente alquilo C1-10 no sustituido; cada R5 es independientemente acilo C1-10; y R es acilo C1-10, para preparar un medicamento para modular la actividad del receptor de androgenos (AR).