Patent ES-2499018-T3 (ES)
Title: Compuestos y composiciones como moduladores de la actividad de GPR119
Inventor: ALPER PHILLIP
IPC: A61K31/44
Filed: 2008-09-03
Granted: 2014-09-26
Abstract: Un compuesto de la Fórmula Ia:**Fórmula** en la que: Q es un radical seleccionado entre fenilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, 1,2,4-oxadiazolilo y tiazolilo; donde dicho fenilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo y tiazolilo de Q está opcionalmente sustituido con hasta 3 radicales seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, -C(O)OR20 y -C(O)R20 halo-sustituidos; donde R20 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; en donde un carbono adyacente a W2 está conectado a través de un CR31 u O con un carbono de Q para formar un anillo de 5 miembros condensado con los anillos A y Q; donde R31 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; W1 y W2 se seleccionan independientemente entre CR21 y N; donde R21 se selecciona entre hidrógeno, ciano, alquilo C1-6, -C(O)OR25, donde R25 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; el anillo A puede tener hasta 2 carbonos del anillo sustituidos con un grupo seleccionado entre -C(O)-, - C(S)- y -C(>=NOR30)- y puede estar parcialmente insaturado con hasta 2 enlaces dobles; donde R30 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; L se selecciona entre alquileno C1-6, alquenileno C2-6, -(CH2)nO-, -NR26(CH2)n-, -OC(O)(CH2)n-, -C(O)O(CH2)n- y -O(CH2)n-; donde R26 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; en donde n se selecciona entre 1, 2, 3, 4 y 5; en donde cualquier alquilo de L puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-6, alquilo C1-6 halo-sustituido, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 halosustituido, -C(O)R22 y -C(O)OR22; donde R22 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; t1 y t2 se seleccionan cada uno independientemente entre 0, 1 y 2; q se selecciona entre 0, 1, 2, 3 y 4; R1 se selecciona entre -X1S(O)0-2X2R6a, -X1S(O)0-2X2OR6a, -X1S(O)0-2X2C(O)OR6a, - X1S(O)0-2X2OC(O)R6a y -X1S(O)0-2NR6aR6b; donde X1 se selecciona entre un enlace, O, NR7a y alquileno C1-4, donde R7a se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-6; X2 se selecciona entre un enlace y alquileno C1-4; R6a se selecciona entre hidrógeno, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, arilo C6-10, heteroarilo C1-10, heterocicloalquilo C3-8 y cicloalquilo C3-8; en donde dicho arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R6a está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales seleccionados independientemente entre hidroxi, halo, alquilo C1-6, alquilo C1-6 halo-sustituido, alquilo C1-6 hidroxi-sustituido, alquilo C1-6 ciano-sustituido, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 halo-sustituido y aril C6-10-alcoxi C1-4; y R6b se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; R3 se selecciona entre hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo C1-6, alquilo C1-6 halo-sustituido, alquilo C1-6 hidroxi-sustituido, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 halosustituido, -C(O)R23 y -C(O)OR23; donde R23 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; R4 se selecciona entre R8 y -C(O)OR8; donde R8 se selecciona entre alquilo C1-6, arilo C6-10, heteroarilo C1-10, cicloalquilo C3-8 y heterocicloalquilo C3-8; en donde dicho arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R8 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, alquilo C1-6 halo-sustituido, alquilo C1-6 hidroxi-sustituido, alcoxi C1-6 y alcoxi C1-6 halosustituido; R5 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 halo-sustituido, alquilo C1-6 hidroxi-sustituido, alcoxi C1-6 y alcoxi C1-6 halosustituido.