Patent ES-2761774-T3 (ES)
Title: Derivados del ácido borónico
Inventor: KLEIN MARKUS
IPC: C07F5/02
Filed: 2015-10-01
Granted: 2020-05-21
Abstract: Un compuesto de formula (I)**Fórmula** donde LX indica (CH2)n, donde de 1 a 2 atomos de H pueden estar sustituidos por Hal, R3a, OR4a, (CH2)r-OR4a, cicloalquilo C3-C6, Ar1 y/o Het2, y/o donde 1 grupo CH2 puede estar sustituido por un grupo cicloalquilo C3- C6, O, S, SO o SO2; LY indica (CH2)m, donde de 1 a 5 atomos de H pueden estar sustituidos por Hal, R3a y/u OR4a, y/o donde 1 o 2 grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por O, SO y/o SO2; X indica una amida o sulfonamida a,ß-insaturada de formula xa), xb), xc), xd) o xe), donde los restos ciclicos de las formulas xb), xc) y xe) estan cada uno independientemente entre si no sustituidos o mono o disustituidos con Hal, R3a, OR4a, (CH2)r-OR4a, COOR4a, COR4a, CONR4aR4b, NR4aCOR4b, NR4aR4b, Ar1, CH2-Ar1, HetAr y/o CH2-HetAr, donde Ar1 y HetAr se fusionan o unen con el resto ciclico mediante un enlace sencillo y/o donde 1 o 2 de los grupos CH2 ciclicos pueden estar sustituidos por C=O, O, S, NR4a, SO o SO2:**Fórmula** Q indica C=O o SO2; Y indica OR3c o Cic; R1, R2 indican cada uno, independientemente entre si, H o alquilo C1-C6, o R1 y R2 forman juntos un resto segun la formula (CE)**Fórmula** R3a, R3b, R3c indican un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, donde de 1 a 5 atomos de H pueden estar sustituidos por Hal, OH y/o OAlq; R4a, R4b indican cada uno, independientemente entre si, H o R3a; R5a, R5b indican cada uno, independientemente entre si, H, Hal, A1, OH, (CH2)r-OR4a, Ar1 o Het1, o R5a y R5b forman juntos un resto cicloalquilo C3-C6; R6 indica H, Ar1, Het1 o A1; R7, R9, R10 indican cada uno, independientemente entre si, H, Hal, (CH2)p-A1, (CH2)p-Ar1, (CH2)p-Het1, (CH2)p- CN, (CH2)p-NO2, (CH2)p-NR4aR4b, (CH2)p-COOR4a o (CH2)p-CONR4aR4b; R8 indica H, Hal, (CH2)p-A1, (CH2)p-Ar1, (CH2)p-CN, (CH2)p-NO2, (CH2)p-NR4aR4b, (CH2)p-COOR4a o (CH2)p- CONR4aR4b; R8 indica H, Hal, (CH2)p-A1, (CH2)p-Ar1, (CH2)p-CN, (CH2)p-NO2, (CH2)p-NR4aR4b, (CH2)p-COOR4a o (CH2)p- CONR4aR4b; A1 indica alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6 lineal o ramificado, cada uno, independientemente entre sí, no sustituido o mono, di o trisustituido por Hal, Alq, CN, SR4a, OR4a y/o (CH2)r-OR4a, y donde 1, 2 o 3 grupos CH2 del cicloalquilo C3-C6 pueden estar sustituidos por O, C=O y/o NR4a; Alq indica alquilo C1-C6 lineal o ramificado, donde 1 a 5 átomos de H pueden estar sustituidos por F o Cl; Ar1 indica fenilo, que no está sustituido o esta mono, di o trisustituido por Hal, NO2, CN, R3a, SR4a, OR4a, CONR4aR4b, NR4aCOR4b, SO2R3a, SOR3a, NR4aR4b, (CH2)r-CONR4aR4b, (CH2)r-NR4aCOR4b, (CH2)r- NR4aR4b y/o (CH2)r-OR4a; Het1 indica un heterociclo de 5 o 6 átomos saturado, insaturado o aromático con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, donde cada heterociclo puede independientemente no estar sustituido o estar mono, di, tri, tetra o penta20 sustituido por Hal, NO2, CN, R3a, OR4a, SR4a, CONR4aR4b, NR4aCOR4b, SO2R3a, SOR3a, NR4aR4b, (CH2)r- CONR4aR4b, (CH2)r-NR4aCOR4b, (CH2)r-NR4aR4b y/o (CH2)r-OR4a; Ar2 indica fenilo, bifenilo o naftilo, cada uno independientemente entre sí no sustituido o mono, di o trisustituido por Hal, CN, R3a, OR4a, CONR4aR4b, NR4aCOR3b, SO2R3a, SOR3a, NR4aR4b (CH2)r-CONR4aR4b, (CH2)r- NR4aCOR4b, (CH2)r-NR4aR4b y/o (CH2)r-OR4a; Het2 indica un heterociclo de 5 o 6 átomos saturado, insaturado o aromático con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que no está sustituido o está mono, di o trisustituido por Hal, CN, R3a, OR4a, CONHR3a, NR3aCOR3b, SO2R3a, SOR3a, NR4aR4b (CH2)r-CONR4aR4b, (CH2)r-NR4aCOR4b, (CH2)r-NR4aR4b y/o (CH2)r-OR4a; HetAr indica un heterociclo de 5 o 6 átomos aromático con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que no está sustituido o está mono, di o trisustituido por Hal, CN, R3a, OR4a, CONR4aR4b, NR4aCOR4b, SO2R3a, SOR3a, NR4aR4b (CH2)r-CONR4aR4b, (CH2)r-NR4aCOR4b, (CH2)r-NR4aR4b y/o (CH2)r-OR4a; Cic indica un hidrocarburo o heterociclo de 4, 5, 6, 7, 8, 9 o10 átomos mono o bicíclico, cada uno, independientemente entre sí, no sustituido o mono, di, tri, tetra o pentasustituido por Hal, CN, R3a, OR3a, CONR4aR4b, NR3aCOR3b, SO2R3a, SOR3a, NR4aR4b, Ar2, Het2, (CH2)r-SR3a, (CH2)r-N(R4a)2 y/o (CH2)r-OR4a, donde el sistema de hidrocarburo monocíclico es aromático y al menos un anillo del hidrocarburo o heterociclo bicíclico es aromático, y donde el sistema heterocíclico contiene 1, 2, o 3 átomos de N y/u O y/o S; n indica 0, 1, 2 o 3; m indica 0, 1, 2, 3 o 4; p indica 0, 1 o 2; r indica 1, 2, 3, 4, 5 o 6; Hal indica F, Cl, Br o I; y solvatos, tautómeros o estereoisómeros del mismo, así como las sales fisiológicamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.