Patent AR-084953-A2 (AR)
Title: Analogos de nociceptina
Inventor: SUN QUN
IPC: A61K31/454
Filed: 2012-01-30
Abstract: Composiciones farmacéuticas que los comprende y su uso en medicamentos para el tratamiento del dolor.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1), en donde D es un cicloalquilo de 5 - 8 miembros, heterocíclico de 5 - 8 miembros, o un grupo aromático o heteroaromático de 6 miembros; n es un número entero de 0 a 3; A, B y Q son independientemente hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, alcoxi C1-10, cicloalcoxi C3-12, -CH2OH, -NHSO2, hidroxi-alquilo C1-10-, aminocarbonilo-, alquil C1-4aminocarbonilo-, dialquil C4-14aminocarbonilo-, acilamino-, acilamino-alquilo-, amida, sulfonilamino-alquilo C1-10-, o A-B pueden formar conjuntamente un puente C2-6, o B-Q pueden formar conjuntamente un puente C3-7, o A-Q pueden formar conjuntamente un puente C1-5; Z se selecciona del grupo que consiste en un enlace, alquileno C1-6 lineal o ramificado, -NH-, -CH2O-, -CH2NH-, -CH2N(CH3)-, -NHCH2, -CH2CONH-, -NHCH2CO-, -CH2CO-, COCH2, -CH2COCH2, -CH(CH3)-, -CH=, -O- y -HC=CH-, en donde los átomos de carbono y/o nitrógeno, no están substituidos o están substituidos con uno o más grupos alquilo inferiores, hidroxi, o halo; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, alquenilo C2-10, amino, alquil C1-10amino, cicloalquilo C3-12amino-, COOV1, -C1-4COOV1, ciano, cianoalquilo C1-10-, ciano-cicloalquilo C3-10, NH2SO2-, NH2SO2-alquilo C1-4-, NH2SO-alquilo C1-4-, aminocarbonilo-, alquil C1-4aminocarbonilo-, dialquil C1-4aminocarbonilo-, bencilo, cicloalquenilo C1-12-, un anillo arilo o heteroarilo monocíclico, bicíclico o tricíclico, un anillo hetero-monocíclico, un sistema de anillos hetero-bicíclico, y sistema de anillos espiro de la fórmula (2), en donde X1 y X2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en NH, O, S y CH2 y en donde dicho alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquil C1-10amino, cicloalquil C1-12amino, o el bencilo de R1 están substituidos opcionalmente con 1 - 3 sustituyentes seleccionados de un grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-10, alcoxi C1-10, nitro, trifluorometilo-, ciano, -COOV1, -C1-4COOV1, cianoalquilo C1-10, -C1-5(=O)W1, -C1-5NHS(=O)2W1, C1-5NHS(=O)W1, un benciloxi heteroaromático de cinco miembros unido a alquilo C0-4, fenilo, bencilo, donde dicho fenilo, bencilo, benciloxi opcionalmente substituidos con 1 - 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-10-, alcoxi C1-10- y ciano; y en donde dicho cicloalquilo C3-12, cicloalquenilo C3-12, un anillo arilo o heteroarilo monocíclico, bicíclico o tricíclico, un anillo hetero-monocíclico, un sistema de anillos hetero-bicíclico, o sistema de anillos espiro de la fórmula (2) opcionalmente substituidos con 1 - 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-10-, alcoxi C1-10-, nitro, trifluorometilo-, fenilo, bencilo, feniloxi, y benciloxi, en donde dicho fenilo, bencilo, feniloxi, o benciloxi está opcionalmente substituido con 1 - 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-10-, alcoxi C1-10-, y ciano; W1 es hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, alcoxi C1-10, cicloalcoxi C3-12, -CH2OH, amino, alquilamino C1-4, dialquilamino C1-4, o un anillo heteroaromático de cinco miembros opcionalmente substituido con 1 - 3 alquilo inferiores; V1 es H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, bencilo o fenilo; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C1-12-, y halógeno, dicho halógeno, donde dicho alquilo o ciclo alquilo opcionalmente está substituido con un grupo oxo, amino, alquilamino o dialquilamino; o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos y solvatos de los mismos.