Patent AR-035982-A1 (AR)
Title: Derivados de c-furano-2-il-metilamina y c-tiofeno-2-il-metilamina sustituidos y metodo de preparacion
Inventor: MAUL CORINNA
IPC: A61P29/02
Filed: 2002-05-17
Abstract: Derivados de C-furano-2-il-metilamina y C-tiofeno-2-il-metilamina sustituidos, de la fórmula general (1), en la cual: A representa O ó S; R1 representa arilo, heterociclilo, -(alquil C1-6)-arilo o -(alquil C1-6)-heterociclilo; R2 representa -C(=O)R6 o cicloalquilo C3-8; R3, R4 y R5 representan independientemente entre sí H, F, Cl, Br, I, CN, OR7, SR8, NO2, alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, -(alquil C1-6)-cicloalquilo C3-8, arilo, -(alquil C1-6)-arilo, heterociclilo, -(alquil C1-6)-heterociclilo, -(CH2)m-O-(CH2)n-R9, siendo m = 1, 2, 3 ó 4 y n = 0, 1, 2, 3 ó 4, -(CH2)p-Sq-(CH2)r-R10, siendo p = 1, 2, 3 ó 4, q = 1 ó 2 y r = 0, 1, 2, 3 ó 4, -(CH2)s-C(=O)OR11 siendo s = 0, 1, 2, 3 ó 4, -C(=O)R12 o C(=S)R13; R6 representa arilo, heterociclilo, -(alquil C1-6)-arilo o -(alquil C1-6)-heterociclilo; R7 y R8 representan independientemente entre sí H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-8; R9 y R10 representan independientemente entre sí H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo, heterociclilo o -C(=O)R14; R11 representa H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-8; R12 y R13 representan independientemente entre sí alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, -(alquil C1-6)-cicloalquilo C3-8, arilo, -(alquil C1-6)-arilo, heterociclilo, -(alquil C1-6)-heterociclilo o -NR15R16; R14 representa independientemente de los demás sustituyentes alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, -(alquil C1-6)-cicloalquilo C3-8, arilo o -(alquil C1-6)-arilo; y R15 y R16 representan independientemente entre sí H, alquilo C1-8, cicloalquilo C1-8, -(alquil C1-6)-cicloalquilo C3-8, arilo, -(alquil C1-6)-arilo, heterociclilo o -(alquil C1-6)-heterociclilo; o -NR15R16 forman un anillo de heterociclilo; en forma de sus racematos, en forma de sus enantiómeros o diastereómeros puros o en forma de mezclas de los enantiómeros y diastereómeros en cualquier proporción; con excepción de N-(ciclopropil-2-tienilmetil)-4,5-dihidro-2-oxazolamina; N-(ciclopropil-2-furanilmetil)-4,5-dihidro-2-oxazolamina; 1,2-di-2-furanil-2-(fenilamino)-etanona; 1,2-di-2-furanil-2-(pirazinilamino)-etanona; 5-cloro-N-[ciclopropil[5(2-etoxietil)-2-tienil]metil]-6-metil-4-piridinamina; N-(ciclopropil-2-tienilmetil)-3,4,5,6-tetrahidro-2-piridinamina; N-(ciclopropil-2-tienilmetil)-3,4,5,6-tetrahidro-2H-azepinamina; y N-(ciclopropil-2-tienilmetil)-3,4,5,7-tetrahidro-2-azocinamina; procedimiento para su preparación, y medicamentos y composiciones farmacéuticas de efecto analgésico, anestésico local, antiarrítmico, antiemético, nootrópico y/o un medicamento para el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades cardiovasculares, incontinencia urinaria, diarrea, prurito y/o inflamaciones y/o un medicamento para el tratamiento de depresiones y/o abuso de alcohol y/o drogas y/o medicamentos y/o un medicamento para el incremento de la vigilia, que los contienen. Preparación de un compuesto de fórmula (1) en la que una amina de la fórmula general R1-NH2 en la cual R1 tiene el significado arriba definido, se hace reaccionar con un compuesto de la fórmula general R2-C(O)H, en la que R2 tiene el significado arriba definido, y un heterociclo de la fórmula general (2), en la cual A, R3, R4 y R5 tienen los significados arriba definidos, en presencia de un ácido.