Patent AR-076760-A1 (AR)
Title: Derivados de oxazepinas, oxatiepinas y diazepinas condensadas con heterociclos nitrogenados, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para el tratamiento de trastornos cognitivos tales como alzheimer y otros.
Filed: 2010-05-11
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de acuerdo con la formula (1) o (2) en donde G1, G2, G3 y G4 se seleccionan independientemente de nitrogeno y carbono; A es un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros, en donde al menos uno de los átomos que forman el anillo se selecciona de nitrogeno y los restantes átomos que forman el anillo se seleccionan de carbono, nitrogeno, azufre y oxígeno, en donde dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan de halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, SR4, N(R4)R5 y OR4 y en donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 está opcionalmente sustituido por halogeno, hidroxi, ciano, alcoxi C1-6 y Ocicloalquilo C3-6; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrogeno, halogeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo C3-6, alcoxi C1-6, Ocarbociclilo C3-6, N(R4)R5, N(R4)C(O)R5, N(R4)S(O)2R5, C(O)R4, C(O)N(R4)R5, SR4, S(O)R4, S(O)2R4 en donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo C3-6, alcoxi C1-6 u Ocarbociclilo C3-6 está opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes que se seleccionan de halogenos, ciano, hidroxi, alcoxi C1-6 y Ocarbociclilo C3-6; R1 y dicho anillo A juntos pueden formar un anillo; X y V se seleccionan independientemente de nitrogeno y CR3; R3 se selecciona de hidrogeno, halogeno, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, Ocarbociclilo C3-6 en donde dicho alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y Ocarbociclilo C3-6 está opcionalmente sustituido por uno o más halogeno, ciano, hidroxi, SR4, S(O)R4, S(O)2R4, N(R4)R5, N(R4)C(O)R5, alcoxi C1-6, OCF3, OCF2H y OCFH2; R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrogeno, alquilo C1-6 en donde dicho alquilo C1-6 está opcionalmente por uno o más sustituyentes que se seleccionan de halogeno, OCF3, OCF2H y OCFH2; R4 y R5 juntos pueden formar un anillo heterociclo de 5 a 7 miembros que contiene uno o más heteroátomos que se seleccionan de N, O o S, en donde si dicho anillo heterocíclico contiene un resto nitrogeno dicho nitrogeno opcionalmente puede sustituirse por un grupo de sustituyentes que se seleccionan de alquilo C1-6, o C(O)alquilo C1-6; Y es -N(R7)-, -S- u -O-; W es -N(R7)-, -C(R10)(R11) u -O-; B es un anillo saturado o parcialmente insaturado de 5 a 7 miembros, en donde dos de los átomos que forman el anillo se seleccionan independientemente de nitrogeno, azufre y oxígeno y los otros átomos que forman el anillo son carbono y en donde un grupo -CH2- opcionalmente puede reemplazarse por -C(O)- o -C(carbociclilo)-; R6, se selecciona de alquilo C1-10, arilo, heteroarilo, alquilC1-6arilo, alquilC1-6heteroarilo, heterociclilo C4-10, carbociclilo C3-10; alquil C1-4-heterociclilo C1-6 o alquil C1-4-carbociclilo C31-0 en donde dicho alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, alquilC1-6arilo, alquilC1-6heteroarilo, heterociclilo C4-10, carbociclilo C3-10; alquil C1-4-heterociclilo C1-6 o alquil C1-4-carbociclilo C3-10 está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan de halogeno, ciano, hidroxi, nitro, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, Ocarbociclilo C3-6, carbociclilo C3-10, heterociclilo, SR7, S(O)R7, S(O)2R7, S(O)2N(R7)R8, C(O)R7, C(O)N(R7)R8, N(R7)R8, N(R9)C(O)N(R7)R8, N(R9)S(O)2R7 y N(R7)C(O)R8; y en donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, Ocarbociclilo C3-6, carbociclilo C3-10 o heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan de ciano, hidroxi, halogeno, OR7, S(O)2R7, C(O)R7, C(O)N(R7)R8, N(R7)R8 y N(R9)C(O)N(R7)R8; R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente de hidrogeno, heterociclilo C4-8 y carbociclilo C3-10; alquilo C1-10, alquil C1-6Oalquilo C1-6, arilo o heteroarilo; en donde dicho heterociclilo C4-8, carbociclilo C3-10, alquilo C3-10, alquil C1-6Oalquilo C1-6, arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan de halogeno, ciano, hidroxi, OCF3, OCF2H, OCFH2, alcoxi C1-6, Ocarbociclilo C3-6 y Oheterociclilo C4-6; R7 y R8 juntos pueden formar un anillo heterociclo de 5 a 7 miembros que contiene uno o más heteroátomos que se seleccionan de N, O o S, en donde si dicho anillo heterocíclico contiene un resto -NH- dicho nitrogeno opcionalmente puede sustituirse por un grupo de sustituyentes que se seleccionan de heterociclilo C4-8 y carbociclilo C3-6; alquilo C1-6, alquilo C1-10Oalquilo C1-10, arilo, C(O)alquilo C1-10 o heteroarilo; R10 y R11 se seleccionan independientemente de hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y alquil C1-6Oalquilo C1-6; R17 se selecciona independientemente de hidrogeno, hidroxi, halogeno, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, alquilC1-6arilo, alquilC1-6heteroarilo, carbociclilo C3-7, heterociclilo, OR7, SR7, S(O)R7, S(O)2R7, S(O)2N(R7)R8, N(R9)S(O)2R7, N(R9)S(O)2N(R7)R8, N(R7)R8, N(R7)C(O)R8, N(R9)C(O)N(R7)R8, C(O)R7 y C(O)N(R7)R8 en donde dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, alquilC1-6arilo, alquilC1-6heteroarilo, carbociclilo C3-7 y heterociclilo opcionalmente está sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan de ciano, hidroxi, halogeno, OR7, S(O)2R7, S(O)2N(R7)R8, C(O)R7, C(O)N(R7)R8, N(R7)R8, N(R9)S(O)2N(R7)R8 y N(R9)C(O)N(R7)R8; m es 2, 3 o 4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo con la condicion de que los compuestos 8-(4-(1H-tetrazol-1-il)fenoxi)-1,3,7-trimetil-1H-purina-2,6(3H,7H)-diona y 8-(4-(1H-tetrazol-1-il)fenoxi)-7-alil-1,3-dimetil-1H-purina-2,6(3H,7H)-diona queden excluidos.