Patent ES-2911707-T3 (ES)
Title: Derivados de heterociclilo opcionalmente condensados de pirimidina útiles para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, metabólicas, oncológicas y atoinmunitarias
Inventor: SCHRØDER GLAD SANNE
IPC: C07D401/14
Filed: 2015-07-31
Granted: 2022-05-20
Abstract: Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** o las sales, hidratos, solvatos, y estereoisómeros de los mismos, en la que: Y es NR u O; R es hidrógeno o alquilo C1-4 sustituido o no sustituido; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, -OH, halógeno, alquilo C1-4 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-4 sustituido o no sustituido, y alquenilo C2-4 sustituido o no sustituido; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-4 sustituido o no sustituido, -CN, y -OH; o R y R2 se combinan para formar un anillo condensado sustituido o no sustituido; o R2 y R3a se combinan para formar un anillo condensado sustituido o no sustituido; R4a se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C6 sustituido o no sustituido, alquenilo C1-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo C1-6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-C6 sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, y heteroarilalquilo C1-6 sustituido o no sustituido; R4b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, oxo, halógeno, -OH, alquilo C1-4 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-4 sustituido o no sustituido, y -C(=O)R10; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en -(CR8R9)pOR12, -(CR8R9)p-CR13R14R15, -(CR8R9)p-C(=O)OR7, y - (CR8R9)p-C(=O)NR8R9; n y p son números enteros seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en 0, 1, 2, 3 y 4; R6a, R6b se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-6 sustituido o no sustituido, heteroalquilo C1-6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-8 sustituido o no sustituido, heteroaliciclico C2-9 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, y heteroarilo sustituido o no sustituido, o R6a y R6b se toman conjuntamente para formar un grupo oxo o un sistema de anillo seleccionado entre cicloalquilo C1-6 sustituido o no sustituido, y heteroaliciclico C2-9 sustituido o no sustituido, o R6a y R13 se toman conjuntamente para formar un sistema de anillo seleccionado entre cicloalquilo C3-6 sustituido o no sustituido, y heteroaliciclico C2-5 sustituido o no sustituido; R7, R8, R9, y R12, se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-6 sustituido o no sustituido, y heteroaliciclico C2-9 sustituido o no sustituido; R10 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -OH, -NH2, -NH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)2, y cicloalquilo C3-7; R13 está ausente, o se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, -CN, -OH, flúor, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C1-6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-8 sustituido o no sustituido, y -(CR8R9)p-C(=O)OR7, - (CR8R9)p-SO2R7, y -(CR8R9)p-C(=O)NR8R9; R14 y R15 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, y alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-6 sustituido o no sustituido, y heteroaliciclico C2-9 sustituido o no sustituido; o R14 y R15 se combinan para formar un sistema de anillo seleccionado entre el grupo que consiste en cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-8 sustituido o no sustituido, heteroaliciclico C2-9 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, y heteroarilo sustituido o no sustituido; B es un sistema de anillo seleccionado entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, y, heteroaliciclilo C2-C9; R3a se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-8 sustituido o no sustituido, y heteroaliciclilo C2-9 sustituido o no sustituido; R3b y R3c se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, -CN, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-8 sustituido o no sustituido, heteroaliciclilo C2-9 sustituido o no sustituido, -(CR8R9)p-C(=O)OR7, y -(CR8R9)p-C(=O)NR8R9, o R3b y R3c se combinan para formar un grupo oxo o un sistema de anillo seleccionado entre el grupo que consiste en cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido, cicloalquenilo C3-8 sustituido o no sustituido, heteroaliciclilo C2-9 sustituido o no sustituido; o R3b y R4a o R4b se combinan para formar un anillo condensado, y en la que cuando R2 es hidrógeno R1 no puede ser cloro, y con la condición de que el compuesto no sea **(Ver fórmula)**