Patent ES-2584002-T3 (ES)
Title: Derivados de aminotetralina, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en terapia
Inventor: AMBERG WILHELM
IPC: C07F7/10
Filed: 2010-02-16
Granted: 2016-09-23
Abstract: Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde A es un anillo seleccionado del grupo que consiste en los siguientes anillos heterocíclicos de 5 o 6 miembros:**Fórmula** A es un anillo benceno y el compuesto tiene la siguiente fórmula:**Fórmula** R es R1-W-A1-Q-Y-A2-X1-; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquil C3-C12-alquilo C1-C4, alquilo C1-C6 halogenado, tri-(alquil C1-C4)- sililalquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, aminoalquilo C1-C4, alquilamino C1-C6- alquilo C1-C4, dialquilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquilcarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquiloxicarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquilaminocarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, di-alquilaminocarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquilsulfonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, (aril C6-C12-alquil C1-C6 opcionalmente sustituido)aminoalquilo C1- C4, arilo C6-C12-alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido, heterociclilo C3-C12-alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C12, alquilcarbonilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6 halogenado, ariloxicarbonilo C6-C12, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C6, (alquil C1-C4 halogenado)aminocarbonilo, arilaminocarbonilo C6-C12, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo C6-C12 opcionalmente sustituido, hidroxi, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 halogenado, hidroxialcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alcoxi C1-C4, aminoalcoxi C1-C4, alquilamino C1- C6-alcoxi C1-C4, dialquilamino C1-C6-alcoxi C1-C4, alquilcarbonilamino C1-C6-alcoxi C1-C4, arilcarbonilamino C6- C12-alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilamino C1-C6-alcoxi C1-C4, aril C6-C12-alcoxi C1-C4, alquilsulfonilamino C1-C6-alcoxi C1-C4, (alquil C1-C6 halogenado)sulfonilaminoalcoxi C1-C4, arilsulfonilamino C6-C12-alcoxi C1-C4, (aril C6-C12-alquil C1-C6)sulfonilaminoalcoxi C1-C4, heterociclilsulfonilamino C3-C12-alcoxi C1-C4, heterociclil C3-C12-alcoxi C1-C4, ariloxi C6-C12, heterocicliloxi C3-C12, alquiltio C1-C6, alquiltio C1-C6 halogenado, alquilamino C1-C6, (alquilo C1-C6 halogenado)amino, di-alquilamino C1-C6, di-(alquilo C1-C6 halogenado)amino, alquilcarbonilamino C1-C6, (alquil C1-C6 halogenado)carbonilamino, arilcarbonilamino C6-C12, alquilsulfonilamino C1-C6, (alquil C1-C6 halogenado)sulfonilamino, arilsulfonilamino C6-C12 o heterociclilo C3-C12 opcionalmente sustituido; W es -NR8- o un enlace; A1 es alquileno C1-C4 opcionalmente sustituido o un enlace; Q es -S(O)2- o -C(O)-; Y es -NR9- o un enlace; A2 es alquileno C1-C4 opcionalmente sustituido, alquilen C1-C4-CO-, -CO-alquileno C1-C4, alquilen C1-C4-Oalquileno C1-C4, alquilen C1-C4-NR10-alquileno C1-C4, alquenileno C2-C4 opcionalmente sustituido alquinileno C2- C4 opcionalmente sustituido, arileno C6-C12 opcionalmente sustituido, heteroarileno C6-C12 opcionalmente sustituido o un enlace; X1 es -O-, -NR11-, -S-, alquileno C1-C4 opcionalmente sustituido, alquenileno C2-C4 opcionalmente sustituido, alquinileno C2-C4 opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C4 halogenado, hidroxialquilo C1-C4, -CN, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 halogenado, alcoxicarbonilo C1-C6, alqueniloxi C2-C6, alquilcarboniloxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, aminosulfonilo, amino, alquilamino C1-C6, alquenilamino C2-C6 o nitro; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R4a es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquil C3-C12-alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 halogenado, hidroxialquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, aminoalquilo C1-C4, CH2CN, -CHO, alquilcarbonilo C1-C4, (alquil C1-C4 halogenado)carbonilo, arilcarbonilo C6-C12, alcoxicarbonilo C1-C4, ariloxicarbonilo C6-C12, alquilaminocarbonilo C1-C6, alquenilo C2-C6, -C(>=NH)NH2, -C(>=NH)NHCN, alquilsulfonilo C1-C6, arilsulfonilo C6-C12, amino, -NO o heterociclilo C3-C12; R4b es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C4 halogenado, hidroxialquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, aminoalquilo C1-C4, CH2CN, -CHO, alquilcarbonilo C1-C4, (alquil C1-C4 halogenado)carbonilo, arilcarbonilo C6-C12, alcoxicarbonilo C1-C4, ariloxicarbonilo C6-C12, alquilaminocarbonilo C1-C6, alquenilo C2-C6, -C(>=NH)NH2, -C(>=NH)NHCN, alquilsulfonilo C1-C6, arilsulfonilo C6-C12, amino, -NO o heterociclilo C3-C12; o R4a, R4b juntos son alquileno C1-C6 opcionalmente sustituido, donde un -CH2- de alquileno C1-C4 puede reemplazarse por un átomo de oxígeno o -NR16; X2 es >CR12aR12b; X3 es un enlace; R5 es arilo C6-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C12 opcionalmente sustituido o heterociclilo C3-C12 opcionalmente sustituido; N es 0, 1 o 2; R8 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R9 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C12, aminoalquilo C1-C6, arilo C6-C12-alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido o heterociclilo C3-C12; o R9, R1 juntos son alquileno C1-C4; o R9 es alquileno C1-C4 que se une a un átomo de carbono en A2 y A2 es alquileno C1-C4 o a un átomo de carbono en X1 y X1 es alquileno C1-C4; R10 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquilsulfonilo C1-C6; R11 es hidrógeno o alquilo C1-C6, o R9, R11 juntos son alquileno C1-C4, R12a es hidrógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alquilamino C1-C6-alquilo C1-C4, dialquilamino C1-C6- alquilo C1-C4, heterociclil C3-C12-alquilo C1-C6, arilo C6-C12 opcionalmente sustituido o hidroxi; R12b es hidrógeno o alquilo C1-C6, o R12a, R12b juntos son carbonilo o alquileno C1-C4 opcionalmente sustituido, donde un -CH2- de alquileno C1-C4 puede estar reemplazado por un átomo de oxígeno o -NR14-; R14 es hidrógeno o alquilo C1-C6; y R16 es hidrógeno o alquilo C1-C6; donde el término "sustituido" significa que un radical se sustituye con 1, 2 o 3 sustituyentes que se seleccionan del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4, heterociclil C3-C12-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4- alquilo C1-C4, aminoalquilo C1-C4, alquenilo C1-C4, OH, SH, CN, CF3, O-CF3, COOH, O-CH2-COOH, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, cicloalquilo C3-C7, COO-alquilo C1-C6, CONH2, CONH-alquilo C1-C6, SO2NH-alquilo C1-C6, CON- (alquilo C1-C6)2, SO2N-(alquilo C1-C6)2, NH2, NH-alquilo C1-C6, N-(alquilo C1-C6)2, NH-(alquil C1-C4-arilo C6-C12), NHCO- alquilo C1-C6, NH-SO2-alquilo C1-C6, arilo C6-C12, O-arilo C6-C12, O-CH2-arilo C6-C12, CONH-arilo C6-C12, SO2NHarilo C6-C12, CONH-heterociclilo C3-C12, SO2NH-heterociclilo C3-C12, SO2-arilo C6-C12, NH-SO2-arilo C6-C12, NH-CO20 arilo C6-C12, NH-SO2-heterociclilo C3-C12, NH-CO-heterociclilo C3-C12 y heterociclilo C3-C12, donde cualquier arilo y heterociclilo a su vez pueden estar no sustituidos o sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyente o sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4; o una sal fisiológicamente tolerada del mismo.