Patent AR-057455-A1 (AR)
Title: Inhibidores de la transcriptasa reversa de vih y composicion farmaceutica
Filed: 2006-07-12
Abstract: Estos compuestos son inhibidores de transcriptasa reversa de VIH. Los compuestos y sus sales farmacéuticamente aceptables son utiles en la inhibicion de transcriptasa reversa de VIH, la profilaxis y tratamiento de la infeccion mediante VIH y en la profilaxis, retraso en la aparicion, y tratamiento de SIDA. Los compuestos y sus sales se pueden emplear como ingredientes en composiciones farmacéuticas, opcionalmente en combinacion con otros antivirales, inmunomoduladores, antibioticos o vacunas. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo constituido por: a) H, b) alquilo C1-6, c) cicloalquilo C3-6, d) fluoroalquilo C1-3, e) NO2, f) halogeno, g) OR3, h) O(CH2)sOR3, i) CO2R3, j) (CO)NR3R4, k) O(CO)NR3R4, 1) N(R3)(CO)NR3R4. m) N(R3)(CO)R4, n) N(R3)(CO)OR3, o) SO2NR3R4. p) N(R3)SO2R4, q) S(O)mR3, r) CN, s) NR3R4, t) N(R3)(CO)NR3R4, y u) O(CO)R3; A es arilo, cicloalquilo C3-7, o heterociclilo; V es -C(R5R6)-; X se selecciona del grupo constituido por -O-, -NH-, y -C(R5R6)-; Y se selecciona del grupo constituido por de -O-, -C(R5R6)-, y -S(O)m-; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrogeno, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-3, y OR3; R10 es un heterociclilo seleccionado del grupo constituido por las formulas (2) a (28), donde R12 y R13 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrogeno, halogeno, oxo, NO2, CN, OR3, O(CH2)tCF3, CO2R3, CONR3R4, O(CH2)tNR3R4, O(CH2)vCOR3, S(O)mR3, SO2NR3R4, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, y NR3R4; R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrogeno, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-3, y cicloalquilo C3-6; o, alternativamente y opcionalmente, cuando R3 y R4 están en un grupo NR3R4, entonces: A) uno de R3 y R4 se selecciona del grupo que consta de hidrogeno, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-3, y cicloalquilo C3-6, y el otro R3 y R4 es alquilo Cl-6 sustituido con O-alquiloC1-6, C(O)RA, CO2RA, C(O)N(RA)RB; o (B) R3 y R4 conjuntamente con átomo de nitrogeno al cual se unen formando: i) una anillo monocíclico saturado o insaturado de 4-7 miembros que contienen opcionalmente 1 o 2 heteroátomos además del nitrogeno unidos a R3 y R4 seleccionados de N, O, y S, donde la S se oxida opcionalmente a S(O) o S(O)2, o ii) un sistema anillo bicíclico de 7 a 12-miembros en el que cada anillo en ii) es independiente de, está fusionado a, o unido mediante puente con el otro anillo y cada anillo estará saturado o insaturado, y en el que sistema de anillo bicíclico contiene opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos además del nitrogeno unido a R3 y R4 seleccionados de N, O, y S, donde la S se oxida opcionalmente a S(O) o S(O)2, y en el que el anillo monocíclico del sistema anillo bicíclico está sustituido opcionalmente con de 1 a 3 sustituyentes cada uno de los cuales es independientemente: alquilo C1-6; haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con OH, O-alquilC1-6, O-haloalquilC1-6, CN, NO2, N(RA)RB, C(O)N(RA)RB, C(O)RA, CO2RA, SRA, S(O)RA SO2RA, o SO2N(RA)RB; O-alquilC1-6; O-haloalquilC1-6; OH; oxo; halogeno; CN; N02; N(RA)RB; C(O)N(RA)RB; C(O)RA; C(O)- haloalquilC1-6; C(O)ORA; OC(O)N(RA)RB; SRA; S(O)RA; S(O)2RA; S(O)2N(RA)RB; N(RA)CORB; o N(RA)SO2RB y en el que cada RA es independientemente H o alquilo C1-6, y cada RB es independientemente H o alquilo 1-6; HetA es heteroarilo seleccionado del grupo constituido por piridinilo, pirimidinilo, y pirazinilo; s es 1-5; t es 2-3; v es 1-2; y m, en cada caso en el cual aparece, se selecciona independientemente de 0-2; y siempre que cuando X es -C(R5R6)-, entonces ni R1 ni R2 es OR3.