Patent ES-2907858-T3 (ES)
Title: Compuestos y métodos para el tratamiento de infecciones bacterianas
Inventor: COMITA-PREVOIR JANELLE
IPC: A61K31/439
Filed: 2018-05-08
Granted: 2022-04-26
Abstract: Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde X es H, CN, C(O)NR1R2, NR1R2 o alquilo (C1-C6) sustituido opcionalmente con NHC(O)R9 o S(O)NH2; Y es NOR3; o R3 y X tomados junto con los átomos a los que están unidos, forman un heterociclilo de 4 a 6 miembros o un heteroarilo de 5 a 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre alquilo (C1-C6), C=O, C(O)OH y C(O)Oalquilo (C1-C6), en donde dicho alquilo (C1- C6) está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre OH, alcoxi (C1-C6), fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros, en donde dicho heteroarilo de 5 o 6 miembros está opcionalmente sustituido con NH2, - NH(alquilo C1-C6) y -N(alquilo (C1-C6))2; R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, ciano, C(O)NH2, NH2, OH, alcoxi (C1-C6) o alquilo (C1-C6) sustituido opcionalmente con uno o más R7; R3 es hidrógeno, -C(O)alquilo (C1-C6), C(O)NRdRe, SO2NH2, SO2OH o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más R7; R4, R5 y R6 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo (C1-C6) o C(O)NRaRb, en donde dicho alquilo (C1-C6) para R4, R5 y R6 está opcionalmente sustituido con uno o más R7, con la condición de que al menos uno de R4 y R5 no sea hidrógeno y con la condición de que R4 y R5 no estén presentes cuando el átomo de nitrógeno correspondiente al que están unidos R4 y R5 está conectado a un átomo de anillo adyacente a través de un doble enlace; cada R7 se selecciona independientemente entre halo, OH, ORc, alcoxi (C1-C6), CN, heterociclilo de 4 a 6 miembros, heteroarilo de 5 a 6 miembros, fenilo, C(=NH)NH2, NHC(=NH)NH2, NRdRe, C(O)OH, C=NOalquilo (C1- C6)NH2, NHC(O)alquilo (C1-C6), C(O)NRdRe, SO2Rf y S(O)Rf, en donde dicho heteroarilo de 5 a 6 miembros está opcionalmente sustituido con NH2 y dicho fenilo está opcionalmente sustituido con NH2; Ra, Rb, Rd y Re son cada uno independientemente hidrógeno, OH, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), fenilo, OSO2OH, cicloalquilo de 4 a 6 miembros, heterociclilo de 4 a 6 miembros o heteroarilo de 5 a 6 miembros, en donde cada uno de dichos alquilo (C1-C6) y alcoxi (C1-C6) para Ra, Rb, Rd y Re están opcional e independientemente sustituidos con uno o más grupos seleccionados entre OH, NH2, C(O)OH, C(O)Oalquilo (C1-C6), NHC(O)NH2, NHC(O)NHalquilo (C1-C6), C(O)NH2, NHC(O)N(alquilo (C1-C6)2, NHC(O)alquilo (C1-C6), NHC(O)halo alquilo(C1- C6), heterociclilo de 4 a 6 miembros, heteroarilo de 5 a 6 miembros, NHalquilo (C1-C6) y N(alquilo (C1-C6))2, en donde cada uno de dichos fenilo, heterociclilo de 4 a 6 miembros, cicloalquilo de 4 a 6 miembros y heteroarilo de 5 a 6 miembros para Ra, Rb, Rd y Re, y dicho grupo heteroarilo opcional de 5 a 6 miembros para alquilo (C1-C6) y alcoxi (C1-C6) para Ra, Rb, Rd y Re están opcional e independientemente sustituidos con uno o más grupos seleccionados entre alquilo (C1-C6), NH2, NHalquilo (C1-C6) y -N(alquilo (C1-C6))2; Rc es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre C(=NH)NH2, C(=NH)NH(heterociclilo de 5 a 6 miembros), C(=NH)NHalquilo (C1-C6), NHC(=NH)NH2, -NRdRe, C(O)NRdRe, SO2Rf y SORf en donde dicho alquilo (C1-C6) en el grupo C(=NH)NHalquilo (C1-C6) está opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados entre NH2, -NH(alquilo C1-C6) y -N(alquilo (C1-C6))2; Rf es hidrógeno o alquilo (C1-C6); y Rg es heterociclilo de 4 a 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre C=O y alquilo (C1-C6).