Patent AR-093697-A1 (AR)
Title: Moduladores selectivos del receptor de androgenos
IPC: A61P19/10
Filed: 2013-12-02
Abstract: Compuesto heterocíclicos con actividad moduladora selectiva del receptor de andrógeno (SARM). Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), (2) ó (3), en donde A es N o -CR⁰--, en donde R⁰ es hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, arilo, perfluoroarilo, alquilarilo, heteroarilo; o, alquilheteroarilo; X e Y son independientemente -CH₂--, -CHRᵃ--, o -CRᵃRᵇ--, donde Rᵃ y Rᵇ son independientemente alquilo de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, arilo, alquilarilo, heteroarilo o, alquilheteroarilo; o, Rᵃ y Rᵇ juntos forman una cadena que comprende --(CH₂)ʲ--, --(CHRᶜ)ʲ--, o -(CRᶜRᵈ)ʲ-- donde Rᶜ y Rᵈ son independientemente alquilo de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo; donde j es 2, 3, 4 ó 5; Z es -CRᵉ--, o, -N--, donde Rᵉ es hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, arilo, alquilarilo, heteroarilo o, alquilheteroarilo; R¹ es hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, arilo, perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, alquilarilo, heteroarilo, alquilheteroarilo, alcoxicarbonilo de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, alquilamino-carbonilamino de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, alquiloxicarbonilamino de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, alquilcarbonilamino de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, o, alquilaminocarbonilo de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆; R² es independientemente hidrógeno o alquilo de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆; R³ y R⁴ son independientemente hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, perfluoroalcoxi de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, halógeno, ciano, hidroxilo, amino, carboxi, hidroxilo, arilo, heteroarilo, alcoxicarbonilo de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, alquilamino-carbonilamino de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, o, alquilaminocarbonilo de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆; R⁵ y R⁶ son independientemente hidrógeno o alquilo de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, ciano, hidroxilo, amino, carboxi, hidroxilo, arilo, heteroarilo, o, R⁵ y R⁶ juntos forman una cadena que comprende --(CH₂)ₖ--, --(CHR⁷)ₖ--, o -(CR⁷ᵃR⁷ᵇ)ₖ--, donde R⁷, R⁷ᵃ, y R⁷ᵇ son independientemente alquilo de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo; donde k es 2, 3, 4 ó 5; R⁸ es hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, arilo, arilo sustituido con uno, dos o tres átomos de flúor, perfluoroarilo, alquilarilo, heteroarilo; o, alquilheteroarilo; o, R¹ y R⁸ juntos forman una cadena que comprende --(CH₂)ₘ--, --(CHRᶠ)ₘ--, o -(CRᶠRᵍ)ₘ--, donde Rᶠ y Rᵍ son independientemente alquilo de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo; donde m es 2, 3, 4 ó 5; R⁹ y R¹⁰ son independientemente hidrógeno o alquilo de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, perfluoroalquilo de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, ciano, hidroxilo, amino, carboxi, hidroxilo, arilo, heteroarilo, o, R⁹ y R¹⁰ juntos forman una cadena que comprende --(CH₂)ₚ--, --(CHRʰ)ₚ--, o -(CRʰRⁱ)ₚ--, donde Rʰ y Rⁱ son independientemente alquilo de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo; donde p es 2, 3, 4 ó 5; Q es CO--, --(CH₂)q--, --(CHRˢ)q--, o -(CRˢRᵗ)q--, donde Rˢ y Rᵗ son independientemente alquilo de cadena lineal o ramificada de C₁₋₆, arilo, alquilarilo, heteroarilo o alquilheteroarilo; donde q es 0, 1, 2, ó 3; y, donde n es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; o, una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.