Patent ES-2599252-T3 (ES)
Title: Derivados de tiazolo-pirimidina terapéuticamente activos
Inventor: BROOKINGS DANIEL CHRISTOPHER
IPC: C07D513/04
Filed: 2012-11-08
Granted: 2017-01-31
Abstract: Un compuesto de fórmula (IA) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde Q representa un grupo de fórmula (Qa), (Qb), (Qc), (Qd) o (Qe):**Fórmula** en donde el asterisco (*) representa el punto de sujeción al resto de la molécula; V representa -CH2-, -C(CH3)2-, -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-; W representa el residuo de un grupo cicloalquilo C3-7; Y representa un enlace covalente, o un grupo enlazador seleccionado entre -C(O)-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)O-, - C(O)N(R2)- y -S(O)2N(R2)-, o un grupo enlazador de fórmula (Ya):**Fórmula** en donde el asterisco (*) representa el punto de sujeción al resto de la molécula; Z representa hidrógeno; o alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo (C1-6), heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-7-alquilo (C1-6), arilo, aril-alquilo (C1-6), heteroarilo o heteroaril-alquilo (C1-6), en donde cualquiera de dichos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, ciano-alquilo (C1-6), heterocicloalquilo (C3-7), halo-heterocicloalquilo (C3-7), alquil (C1-6)-heterocicloalquilo (C3-7), alcoxicarbonil (C2-6)-heterocicloalquilo (C3-7), dihaloheterocicloalquilo (C3-7), heterocicloalquil (C3-7)-alquilo (C1-6), alquil (C1-6)-heterocicloalquil (C3-7)-alquilo (C1-6), heteroarilo, hidroxi, oxo, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, heterocicloalcoxi (C3-7), alcoxicarbonil (C2-6)- heterocicloalcoxi (C3-7), heterocicloalquil (C3-7)-alcoxi (C1-6), ariloxi, haloariloxi, alcoxiariloxi (C1-6), alquilendioxi C1-3, dihaloalquilendioxi (C1-3), arilcarboniloxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, di-alquil-amino (C1-6), dialquilamino (C1-6)-alquilo (C1-6), arilamino, alquilcarbonilamino C2-6, alcoxi C2-6-carbonilamino, alquilsulfonilamino C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, cicloalquilcarbonilo C3-6, heterocicloalquilcarbonilo C3-6, carboxi, alcoxicarbonilo C2-6, ariloxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, di-alquilaminocarbonilo (C1-6), aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-6 y dialquilaminosulfonilo (C1-6); A1 representa hidrógeno, ciano o trifluorometilo; o A1 representa alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre -ORa, -NRbRc, -CO2Rd y -CONRbRc; o A1 representa cicloalquilo C3-7; A2 representa hidrógeno o alquilo C1-6; R2 representa hidrogeno; o alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre -ORa y -NRbRc; Ra representa hidrógeno; o Ra representa alquilo C1-6, arilo, aril-alquilo (C1-6), heteroarilo o heteroaril-alquilo (C1-6), en donde cualquiera de los grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre alcoxi C1-6 y oxo; Rb y Rc independientemente representan hidrógeno o trifluorometilo; o alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7 alquilo (C1-6), arilo, arilalquilo(C1-6), heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-7-alquilo (C1-6), heteroarilo o heteroarilalquilo (C1-6), cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes; en donde los sustituyentes opcionales en Rb se seleccionan independientemente entre alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, hidroxi, ciano, alcoxicarbonilo C2-6, di-alquilamino (C1-6) y alcoxicarbonilamino C2-6; y en donde los sustituyentes opcionales en Rc se seleccionan independientemente entre alquilcarbonilo C2-6 y alcoxicarbonilo C2-6; o Rb y Rc, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, representan azetidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, oxazolidin-3-ilo, isoxazolidin-2-ilo, tiazolidin-3-ilo, isotiazolidin-2-ilo, piperidin-1-ilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, piperazin-1-ilo, homopiperidin-1-ilo, homomorfolin-4-ilo u homopiperazin-1-ilo, en donde cualquiera de los grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo (C1-6), aminoalquilo (C1-6), ciano, oxo, alquilcarbonilo C2-6, carboxi, alcoxicarbonilo C2-6, amino, alquilcarbonilamino C2-6, alquilcarbonilamino C2-6-alquilo (C1-6), alcoxicarbonilamino C2-6, alquil-sulfonilamino C1-6 y aminocarbonilo; y Rd representa hidrógeno; o alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, heterocicloalquilo C3-7 o heteroarilo, en donde cualquiera de los grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, oxo, alquilcarboniloxi C2-6 y di-alquilamino (C1-6).