Patent ES-2394470-T3 (ES)
Title: Derivados de pirido-, pirazo- y pirimido-pirimidinas en calidad de inhibidores de mTOR
Inventor: HUMMERSONE MARC
IPC: A61K31/495
Filed: 2006-11-20
Granted: 2013-02-01
Abstract: Un compuesto de fórmula I: en donde: X8 es N, y X5 y X6 son CH; R7 es un grupo arilo C5-20 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi y tiol, o alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, heterociclilo C3- 20, arilo C5-20, heteroarilo C5-20, éter, acilo, éster, amido, amino, acilamido, ureido, aciloxi, tioéter, sulfóxido, sulfonilo, tioamido y sulfonamino (cada uno de ellos opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, tiol, alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, heterociclilo C3-20, arilo C5-20, heteroarilo C5-20, éter, acilo, éster, amido, amino, acilamido, ureido, aciloxi, tioéter, sulfóxido, sulfonilo, tioamido y sulfonamino); RN3 y RN4, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico que contiene entre 3 y 8 átomos del anillo, opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de halo, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, y tiol, o alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, heterociclilo C3-20, arilo C5-20, heteroarilo C5-20, éter, acilo, éster, amido, amino, acilamido, ureido, aciloxi, tioéter, sulfóxido, sulfonilo, tioamido y sulfonamino (cada uno de ellos opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, tiol, alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, heterociclilo C3-20, arilo C5-20, heteroarilo C5-20, éter, acilo, éster, amido, amino, acilamido, ureido, aciloxi, sulfóxido, sulfonilo, tioamido y sulfonamino); R2 se selecciona de NRN5RN6, un grupo heteroarilo C5-20 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi y tiol, o alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, heterociclilo C3-20, arilo C5-20, heteroarilo C5-20, éter, acilo, éster, amido, amino, acilamido, ureido, aciloxi, tioéter, sulfóxido, sulfonilo, tioamido y sulfonamino (cada uno de ellos opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, tiol, alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2- 7, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, heterociclilo C3-20, arilo C5-20, heteroarilo C5-20, éter, acilo, éster, amido, amino, acilamido, ureido, aciloxi, tioéter, sulfóxido, sulfonilo, tioamido y sulfonamino), y un grupo arilo C5-20 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi y tiol, o alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, heterociclilo C3-20, arilo C5-20, heteroarilo C5-20, éter, acilo, éster, amido, amino, acilamido, ureido, aciloxi, tioéter, sulfóxido, sulfonilo, tioamido y sulfonamino (cada uno de ellos opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, tiol, alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, heterociclilo C3-20, arilo C5-20, heteroarilo C5-20, éter, acilo, éster, amido, amino, acilamido, ureido, aciloxi, tioéter, sulfóxido, sulfonilo, tioamido y sulfonamino), en donde RN5 y RN6 se seleccionan, independientemente, de H, un grupo alquilo C1-7, un grupo heteroarilo C5-20 y un grupo arilo C5-20, o RN5 y RN6, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico que contiene entre 3 y 8 átomos del anillo, en que cada uno de alquilo C1-7, heteroarilo C5-20, arilo C5-20 o anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi y tiol, o alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, heterociclilo C3-20, arilo C5-20, heteroarilo C5-20, éter, acilo, éster, amido, amino, acilamido, ureido, aciloxi, tioéter, sulfóxido, sulfonilo, tioamido y sulfonamino (cada uno de ellos opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, tiol, alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, heterociclilo C3-20, arilo C5-20, heteroarilo C5-20, éter, acilo, éster, amido, amino, acilamido, ureido, aciloxi, tioéter, sulfóxido, sulfonilo, tioamido y sulfonamino),