Patent AR-081965-A1 (AR)
Title: Derivados aminoester de alcaloides y composicion medicinal de los mismos
Inventor: AMARI GABRIELE
IPC: A61K9/12
Filed: 2011-06-21
Abstract: Actúan como antagonistas de receptores muscarínicos, procesos para la preparación de los mismos, composiciones que los comprenden y el uso terapéutico de los mismos.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula general (1) donde R1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, arilalquilo C1-6 y heteroarilalquilo C1-6, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en átomos de halógeno, OH, oxo, SH, NH2, NO2, CN, CON(R5)2, NHCOR5, COR5, CO2R5, alquilsulfanilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6; R2 es H o se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y arilalquilo C1-6, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en átomos de halógeno, OH, oxo, SH, NH2, NO2, CN, CON(R5)2, NHCOR5, COR5, CO2R5, alquilsulfanilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, arilalquilo C1-6 y heteroarilalquilo C1-6, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en átomos de halógeno, OH, oxo, SH, NH2, NO2, CN, CON(R5)2, COR5, CO2R5, alquilsulfanilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6 y arilalcoxi C1-6; R5 se selecciona, en forma independiente en cada caso, entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-8, heteroarilo y arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en átomos de halógeno, OH, oxo, SH, NH2, NO2, CN, CONH2, COOH, alcoxicarbonilo C1-6, alquilsulfanilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6; Q representa un grupo de fórmula (2) ó (3), donde R4 es un grupo de fórmula: ---(CH2)p---P---(CH2)q---W, donde p es 0 o un entero entre 1 y 4; q es 0 o un entero entre 1 y 4; P se encuentra ausente o se selecciona entre el grupo que consiste en O, S, SO, SO2, CO, NR5CH=CH, N(R5)SO2, N(R5)COO, N(R5)C(O), SO2N(R5), CO(O)N(R5) y C(O)N(R5); W se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo y heteroarilo, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en átomos de halógeno, OH, oxo, SH, NH2, NO2, CN, CON(R5)2, NHCOR5, COR5, CO2R5, alquilo C1-6, alquilsulfanilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6 y haloalcoxi C1-6; A- es un anión fisiológicamente aceptable; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo; donde al menos uno de R1 y R3 es un grupo heteroarilo. Reivindicación 22: Un dispositivo caracterizado porque comprende la composición farmacéutica de la reivindicación 16, que puede ser un inhalador de polvo seco de dosis simples o múltiples, un inhalador de dosis medida y un nebulizador de niebla fina.