Patent HN-2004000129-A (HN)
Title: Derivados de pirimidina
IPC: F16M11/28
Filed: 2004-04-21
Abstract: La presente se refiere a un derivado de pirimidina y a las sales del mismo que es útil como ingrediente activo de preparaciones farmacéuticas. El derivado de pirimidina de la presente tiene una actividad antagonista de CRTH2 excelente (un receptor quimioatrayente acoplado a proteína G, expresado en células Th2) y se puede usar para la profilaxis y el tratamiento de enfermedades relacionadas con la actividad de CRTH2, en particular para el tratamiento de enfermedades alérgicas, tales como asma, rinitis alérgica, dermatitis atópica y conjuntivitis alérgica; enfermedades relacionadas con eosinófilos, tales como el síndrome de Churg-Strauss y sinusitis; enfermedades relacionadas con basófilos, tales como leucemia basófila, urticaria crónica y leucocitosis basófila en seres humanos y otros mamíferos; y enfermedades inflamatorias caracterizadas por linfocitos T e infiltrados abundantes de leucocitos tales como psoriasis, eccema, enfermedad inflamatoria del intestino, colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, COPD (trastorno pulmonar obstructivo crónico) y artritis. Reivindicación 1: Un derivado de pirimidina de fórmula (1), su forma tautomérica o su forma estereoisomérica, o una sal, éster o profármaco del mismo en la que R1 representa H, uno de los compuestos del grupo de fórmulas (2) en las que n representa un entero de 0 a 6; -Q1- representa -NH-, -N(alquilo C1-6)-, u -O-; Y representa H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 condensado con benceno, arilo o heteroarilo, en el que dicho arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos en una posición sustituible con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo compuesto por ciano, halógeno, nitro, guanidino, pirrolilo, sulfamoilo, alquilaminosulfonilo C1-6, feniloxi, fenilo, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoilamino C1-6, carbamoilo, alquilcarbamoilo C1-6, dialquilcarbamoilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con mono-, di-, o tri-halógeno, alcoxi c1-6 opcionalmente sustituido con mono-, di-, o tri-halógeno y alquiltio C1-6 opcionalmente sustituido con mono-, di-, o tri-halógeno, o arilo condensado con 1,3-dioxolano; R2 representa H o alquilo C1-6; R3 representa halógeno, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con mono-, di-, o tri-halógeno, o como se muestra en el grupo de fórmula (3) en las que R3a y R3b representan, independientemente, cicloalquilo C3-8 o alquilo C1-6, dicho alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con hidroxi, carboxi, cicloalquilo C3-8, carbamoilo, alquilcarbamoilo C1-6, alquilcarbamoilo C1-6 sustituido con arilo, alquilcarbamoilo C1-6, dialquilcarbamoilo C1-6, cicloalquilcarbamoilo C3-8, heterociclocarbonilo C3-8, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6 o alcoxi C1-6, q representa un entero de 1 a 3; R3c representa H, hidroxi, carboxi o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, carboxi o (alquilo C1-6 sustituido con fenilo)carbamoilo; Xa representa -O-, -S- o -N(R3d)-, en el que R3d representa h, halógeno, alcoxi C1-6, dialquilamino C1-6 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6 o mono-, di-, o tri-halógeno; R5 representa H o alquilo C1-6; y R6 representa carboxi, carboxamida, nitrilo o tetrazolilo.