Patent ES-2653931-T3 (ES)
Title: Tiazolo y oxazolo-pirimidinonas condensadas
Inventor: SRIVASTAVA SANJAY
IPC: C07D513/06
Filed: 2010-08-31
Granted: 2018-02-09
Abstract: Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** sus sales farmacéuticamente aceptables y sus estereoisómeros, tautómeros, hidratos y solvatos; en la que, cuando Y es NR4, O, S o SO2, m es de 1 a 2 y cuando Y es C(R5)(R6), m es de 1 a 4; n es de 1 a 6; P es -OH, -OR7, -NH2, -NHR7, -NR7R7', -NHSO2R7, -NHCOR7, -NHOH o -NHOR7; X es -OH, -OR7, -SR7, -SOR7, -SO2R7, -NHR7 o -NR7R7'; Z es S u O; R es hidrógeno, alquilo C1-C8 lineal o ramificado, -alquil C1-C8-arilo o -alquil C1-C8-heteroarilo; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, -alquilo C1-C8 lineal o ramificado, -cicloalquilo C3- C7, arilo, heteroarilo, -CH2-arilo y -CH2-heteroarilo, o R1 y R2 pueden unirse entre sí para formar un anillo monocíclico de 3-6 miembros o bicíclico de 9-12 miembros; R junto con cualquiera de R1 o R2 del átomo de carbono adyacente puede formar un anillo de heteroarilo o heterociclilo monocíclico de 3-6 miembros o bicíclico de 8-11 miembros; R3 y R3' en cada aparición se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C8 lineal o ramificado, alcoxilo C1-C5 y halo; R3 y R3' también pueden estar presentes en una disposición gem-di-halo, gem-di-alquilo o espirocicloalquilo; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, arilo, heteroarilo, -alquil C1-C8-arilo, -alquil C1-C8-heteroarilo, -alquil C1-C2-heterociclilo, -C(O)R8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -C(S)NR8R9 y -SO2R8, en los que los radicales arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en -alquilo C1-C8, -cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -OH, -alcoxilo, halo, CN, -CF3, -OCF3, -O-arilo, -SO2- alquilo C1-C8, -SO2-arilo, -NH2, -NHR10, -NR10R10', -NH-CO-alquilo C1-C8, -NH-SO2-alquilo C1-C8, -NH-SO2- arilo, -COOH, -C(O)NH-alquilo, -CONH-arilo, -CONH-heteroarilo, -C(O)O-alquilo C1-C8, -C(O)O-arilo, -SO2NH-alquilo C1-C8, -SO2NH-arilo y -SO2NH-heteroarilo; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, arilo, heteroarilo, fluoro, -COOH, -CONH-alquilo C1-C8, -NHCO-alquilo C1-C8, -NHCO-arilo, -NHCO-heteroarilo, -NH-SO2 alquilo C1-C8, -NH-SO2-arilo y -NH-SO2-heteroarilo; R5 y R6 pueden unirse entre sí para formar un anillo carbocíclico, de heteroarilo o heterociclilo de 3-6 miembros; R7, R7', R10 y R10' se seleccionan independientemente de alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7 y -alquil C1-C8-arilo; R7 y R7' o R10 y R10' junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, pueden formar un anillo saturado y parcialmente saturado monocíclico de 5-6 miembros o bicíclico de 8-14 miembros; el anillo puede contener de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, S y O; en el que el anillo saturado y parcialmente saturado puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en -alquilo C1-C8, -cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -OH, -alcoxilo, halo, -CN, -CF3, -OCF3, -O-arilo, -SO2-alquilo C1-C8, -SO2-arilo, -NH2, -NHR10, -NR10R10', -NH-CO-alquilo C1-C8, -NH-SO2-alquilo C1-C8, -NH-SO2-arilo, -COOH, -C(O)NH-alquilo, -CONH-arilo, -CONH-heteroarilo, -C(O)Oalquilo C1-C8, -C(O)O-arilo, -SO2NH-alquilo C1-C8, -SO2NH-arilo y-SO2NH-heteroarilo; R8 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, -alquil C1- C8-cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo, -alquil C1-C8-arilo, -alquil C1-C2-heterociclilo, heteroarilo y -alquil C1- C8-heteroarilo, en los que los radicales arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, -alquil C1-C8-cicloalquilo C3-C7, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -OH, alcoxilo, halo, -CN, -CF3, -OCF3, -O-arilo, -SO2-alquilo C1-C8, -SO2-arilo, -NH2, -NHR10, -NR10R10', -NH-CO-alquilo C1-C8, -NH-SO2-alquilo C1-C8, -C(O)OH, -C(O)NHalquilo C1-C8, -CONH-arilo, -CONH-heteroarilo, -NHCONH-alquilo C1-C8, -NHCONH-arilo, -SO2NH-alquilo C1-C8, -SO2NH-arilo y -SO2NH-heteroarilo; R9 es hidrógeno, alquilo C1-C8 lineal o ramificado o -alquil C1-C8-arilo; R8 y R9 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, pueden formar un anillo saturado de 5-6 miembros.