Patent AR-035205-A1 (AR)
Title: Compuestos utiles en el tratamiento de enfermedades inflamatorias, proceso para su preparacion, intermediarios y composiciones farmaceuticas
IPC: A61P17/00
Filed: 2001-09-28
Abstract: Compuestos de la fórmula (1) en donde: R1 representa alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, (alquinilo C2-6)-Y1-, arilo-Y1-, heteroarilo-Y1-, aril-(O)t-arilo-Y1-, aril-(O)t-heteroaril-Y1-, heteroaril-(O)t-aril-Y1-, heteroaril-(O)t-heteroaril-Y1-, (alquenilo C2-6)-Y1-, aril-O-Y1-, heteroaril-O-Y1-, (alquilo C1-6)-SO2-Y1-, M-Y1-, J2-Y1-, -CN o (cicloalquilo C3-8)-Y1- o (cicloalquenilo C3-8)-Y1-, en donde cicloalquilo o cicloalquenilo puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos hidroxilo o alquilo C1-6; R2 representa hidrógeno o alquilo C1-6; X representa etileno o un grupo de la fórmula CReRf en donde Re y Rf independientemente, representan hidrógeno o alquilo C1-4 o Re y Rf pueden junto con el átomo de C al que están enlazados, formar un grupo cicloalquilo C3-8; R3 y R4 independientemente representan hidrógeno o alquilo C1-4; Z representa un enlace, CO, SO2, CR9R6(CH2)n, (CH2)n, (CH2)nCR9R6, CHR6(CH2)nO, CHR6(CH2)nS, CHR6(CH2)nOCO, CHR6(CH2)nCO, COCHR6(CH2)n o SO2CHR6(CH2)n; R5 representa alquilo C1-6, alquenilo C2-6, arilo, heteroarilo, aril-(alquenilo C2-6) o un grupo de fórmula -Y2-J1; R6 representa hidrógeno, alquilo C1-4, CONR7R8 o COOC-(alquilo C1-6); a y b representan 1 ó 2, tal que a + b representa 2 ó 3; n representa un número entero de 0 a 4; J1 y J2 independientemente representan una porción de la fórmula (2) en donde X1 representa oxígeno, NR13 o azufre; X2 representa CH2, oxígeno, NR10 o azufre; m1 representa un número entero de 1 a 3; y m2 representa un número entero de 1 a 3, con la condición de que m1 + m2 esté en el intervalo de 3 a 5, también con la condición de que cuando X1 y X2 represente oxígeno, NR13, NR10 o azufre, m1 y m2 no deben ser iguales a menores de 2, en donde la porción de fórmula (2) está opcionalmente sustituido con uno o más -Y3-arilo, -Y3-heteroarilo, -Y3-CO-arilo, -CO(cicloalquilo C3-8), -Y3-CO-heteroarilo, alquilo C1-6, -Y3-COO(alquilo C1-6), -Y3-CO(alquilo C1-6), -Y3-W-, -Y3-CO-W, -Y3-NR11R12, -Y3-CONR11R12, hidroxilo, oxo, -Y3-SO2NR11R12, -Y3-SO2(alquilo C1-6), -Y3-SO2arilo, -Y3-SO2heteroarilo, -Y3-NR14(alquilo C1-6), -Y3-NR14SO2(alquilo C1-6), -Y3-NR14CONR11R12, -Y3-NR14COOR15, ó -Y3-OCONR11R12, y está opcionalmente fusionado a un anillo arilo o heteroarilo monocíclico; R7, R8, R9, R10, R13, R14 y R15 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; R11 y R12 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-6, o R11 y R12 conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos pueden formar un anillo de morfolina, piperidina o pirrolidina; M representa un grupo cicloalquilo C3-8 o cicloalquenilo C3-8 fusionado a un grupo arilo monocíclico o heteroarilo monocíclico; W representa un anillo de 5-7 miembros, no aromático, saturado o insaturado, que contiene entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6, halógeno o hidroxilo; t representa 0 ó 1; Y1, Y2 e Y3 representan independientemente un enlace o un grupo de la fórmula -(CH2)pCRcRd(CH2)q- en donde Rc y Rd representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-4, o Rc y Rd pueden, conjuntamente con el átomo de C al cual están unidos, formar un grupo cicloalquilo C3-8, y p y q representan independientemente un número entero de 0 a 5, en donde p + q es un número entero de 0 a 5; y las sales y solvatos de los mismos. Se describen también procesos para su preparación, intermediarios y composiciones farmacéuticas que los contienen. Estos compuestos son útiles en el tratamiento de enfermedades inflamatorias.