Patent ES-2623006-T3 (ES)
Title: Fenil-3-aza-biciclo[3.1.0]hex-3-il-metanonas y uso de las mismas como un medicamento
Inventor: GIOVANNINI RICCARDO
IPC: A61K31/4439
Filed: 2012-08-02
Granted: 2017-07-10
Abstract: Un compuesto de fórmula general (I) o una sal del mismo**Fórmula** en el que R1 se selecciona entre el grupo de a) heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, que tiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)r, b) heterocicloalquilo monocíclico parcialmente saturado de 5 o 6 miembros, que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)r, y c) heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)r, en los que r es 0, 1 o 2; en los que cada uno de dichos grupos a), b) y c) está opcionalmente sustituido con 1 o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo de alquilo C1-4-, alquilo C1-4-O-, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, cicloalquilo C3-6- y cicloalquilo C3-6-O- y en el caso de que un sustituyente esté unido a un átomo de nitrógeno de un anillo, dicho sustituyente se selecciona entre el grupo de alquilo C1-4-, alquilo C1-4-CO-, cicloalquilo C3-6- y cicloalquilo C3-6-CO-, y en los que cada uno de dichos sustituyentes alquilo C1-4-, alquilo C1-4-O-, alquilo C1-4-CO-, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, cicloalquilo C3-6-, cicloalquilo C3-6-CO- o cicloalquilo C3-6-O- puede estar sustituido por 1 o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo de flúor, -CF3, -CHF2, -CH2F y -CN; R2 se selecciona entre el grupo de hidrógeno, alquilo C1-4-, alquilo C1-4-O-, -CN y cicloalquilo C3-6-, en los que cada uno de dichos grupos alquilo C1-4-, alquilo C1-4-O- y cicloalquilo C3-6- puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo de flúor, -CF3, -CHF2, - CH2F y -CN; R3 se selecciona entre el grupo de alquilo C1-6-O-, cicloalquilo C3-6-O-, morfolino, pirazolilo y un heterocicloalquil-Omonocíclico de entre 4 y 7 miembros, con 1 átomo de oxígeno como miembro del anillo, y opcionalmente 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)s con s >= 0, 1 o 2, en los que dicho alquilo C1-6-O- y dicho cicloalquilo C3-6-O- pueden estar opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo de flúor, -CF3, -CHF2, -CH2F, -CN, alquilo C1-4-, cicloalquilo C3-6-, alquilo C1-6-O- y cicloalquilo C3-6-O-; R4 es hidrógeno; o R3 y R4 junto con los átomos del anillo del grupo fenilo al que están unidos pueden formar un heterocicloalquilo monocíclico parcialmente saturado de 4, 5 o 6 miembros, o un heteroarilo, cada uno de los cuales que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)s con s >= 0, 1 o 2, en los que debe haber 1 átomo de oxígeno del anillo que esté unido directamente al átomo de carbono del anillo de dicho grupo fenilo al que está unido R3 en la fórmula general (I); en los que dicho grupo heterocicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo de flúor, -CF3, -CHF2, -CH2F, -CN, alquilo C1-4-, cicloalquilo C3-6-, alquilo C1-6-O-, cicloalquilo C3-6-O-, oxetanil-O-, tetrahidrofuranil-O- y tetrahidropiranil-O-; R5 es hidrógeno; R6 se selecciona entre el grupo de hidrógeno, alquilo C1-4-SO2-, cicloalquilo C3-6-SO2- y -CN; R7 es hidrógeno; o uno de los pares a) R6 y R7 o b) R6 y R5 forman, junto con los átomos del anillo del grupo fenilo al que están unidos, un grupo heterocicloalquilo monocíclico parcialmente saturado de 5 o 6 miembros, que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)u con u >= 0, 1 o 2, en los que debe haber un miembro -SO2- que esté unido directamente al átomo de carbono del anillo de dicho grupo fenilo al que está unido R6 en la fórmula general (I), en los que dicho grupo heterocicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo de flúor, -CF3, -CHF2, -CH2F, -CN, alquilo C1-4-, alquilo C1-6-Oy cicloalquilo C3-6-O-; o uno de los pares a) R6 y R7 o b) R6 y R5 forman, junto con los átomos del anillo del grupo fenilo al que están unidos, un grupo heterocicloalquilo monocíclico parcialmente saturado que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo de O, N y S(O)u con u >= 0, 1 o 2, en los que debe haber 1 miembro -SO2- que esté unido directamente al átomo de carbono del anillo de dicho grupo fenilo al que está unido R6 en la fórmula general (I), en los que dicho grupo heterocicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo de flúor, -CF3, - CHF2, -CH2F y alquilo C1-4-.