Patent ES-2552512-T3 (ES)
Title: Aminas C-28 de derivados de ácido betulínico modificado en C-3 como inhibidores de la maduracion del virus de inmunodeficiencia humana
Inventor: REGUEIRO-REN ALICIA
IPC: C07J63/00
Filed: 2012-01-27
Granted: 2015-11-30
Abstract: Un compuesto, que incluye sales del mismo farmacéuticamente aceptables, que está seleccionado del grupo de: un compuesto de fórmula I**Fórmula** un compuesto de fórmula II**Fórmula** un compuesto de fórmula III**Fórmula** en donde R1 es isopropenilo o isopropilo; J y E son independientemente -H o -CH3 y E está ausente cuando el enlace doble está presente; X es un anillo de fenilo o heteroarilo sustituido con A, en donde A es al menos un miembro seleccionado del grupo de -H, -halo, -hidroxilo, -alquilo C1-6, -alcoxi C1-6, y - COOR2; R2 es -H, -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 alquilo sustituido o -alquilo C1-6 arilo sustituido; Y se selecciona del grupo de -COOR2, -C(O)NR2SO2R3, - C(O)NHSO2NR2R2, -NR2SO2R2, -SO2NR2R2, - cicloalquil C3-6-COOR2, -alquenilo C1-6-COOR2, -alquinilo C1-6-COOR2, -alquil C1-6-COOR2, -NHC(O)(CH2)n- COOR2, -SO2NR2C(O)R2, -tetrazol y -CONHOH, en donde n>=1-6; R3 es -alquilo C1-6 o alquilo C1-6 alquilo sustituido; R4 se selecciona del grupo de H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquilo sustituido C1-6, -alquil C1-6-heteroarilo, - heteroarilo alquilo sustituido C1-6, -alquilo C1-6-NR6R7, -alquil C1-6-CONR8R9, -cicloalquil C3-6-CONR8R9, - cicloalquil C3-6-(CH2)1-3-NR6R7, -(CH2)1-3-cicloalquil C3-6-NR6R7; -(CH2)1-3-cicloalquil C3-6-(CH2)1-3-NR6R7; -alquil C1-6-Q1, cicloalquil C3-6-Q1, -COR10, -SO2R3 y -SO2NR2R2; Q1 >= -hidroxi, -COOR2, -halo, -SO2Ra; Ra >= alquilo C1-6, NR2R2,**Fórmula** Rb>= -H, -alquilo C1-6, -COR3, -SO2R3, -SONR3R3 R4 también puede ser seleccionado del grupo de**Fórmula** R5 se selecciona del grupo de -H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquil C1-6-alquilo sustituido, -COR10,-SO2R3 y - SO2NR2R2; con la condición de que solamente uno de R4 o R5 puede ser seleccionado del grupo de -COR10,- SO2R3 y - SO2NR2R2; o R4 y R5 son tomados junto con el N adyacente para formar un ciclo tal como**Fórmula** R10 se selecciona del grupo de -H, -alquilo C1-6, -alquil C1-6-NR6R7, -NR11R12, -OR13, -alquil C1-6-Q2, -cicloalquil C3-6-Q2, arilo-Q2, en donde n >=1-6, en donde Q2 >= hidroxi, -COOR2, -halo, SO2Ra, -CONHSO2R3, -CONHSO2NR2R2; R10 también puede ser seleccionado del grupo de:**Fórmula** R6 y R7 son seleccionados independientemente del grupo de -H, -alquilo C1-6, -alquilo sustituido C1-6, arilo, heteroarilo, arilo sustituido, heteroarilo sustituido y -alquil C1-6-Q1, o R6 y R7 son tomados junto con el N adyacente para formar un ciclo seleccionado del grupo de**Fórmula** Rc >= alquilo C1-6, NR2R2, -COOR3; R8 y R9 son seleccionados independientemente del grupo de -H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquilo sustituido C1-6, -alquil C1-6-heteroarilo, -alquil C1-6- heteroarilo sustituido, -alquil C1-6-NR2R2, -alquil C1-6-CONR2R2, -alquil C1-6-Q1, cicloalquilo-Q1, o R8 y R9 pueden también ser seleccionados independientemente del grupo de**Fórmula** o R8 y R9 son tomados junto con el N adyacente para formar un ciclo seleccionado del grupo de:**Fórmula** y R11 y R12 son seleccionados independientemente del grupo de -H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, y -alquil C1-6- alquilo sustituido; o R11 y R12 son tomados junto con el N adyacente para formar un ciclo seleccionado del grupo de**Fórmula** y R13 se selecciona del grupo de -H, -alquilo C1-6, -alquil C1-6-alquilo sustituido y -alquilo C1-6 NR14R15, en donde R14 y R15 son seleccionados independientemente del grupo de -H, -alquilo C1-6, y -alquil C1-6-alquilo sustituido, o R14 y R15 son tomados junto con el N adyacente para formar un ciclo seleccionado del grupo de**Fórmula**