Patent ES-2755125-T3 (ES)
Title: Derivados de 2H-1,2,3-triazol como inhibidores de fibrosis
Inventor: LAIRSON LUKE
IPC: A01N43/40
Filed: 2014-06-05
Granted: 2020-04-21
Abstract: Un compuesto de Fórmula (II), o una sal, solvato, polimorfo, N-óxido o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en el que: A1 es**Fórmula** A2 es**Fórmula** piridina, pirazina, pirimidina, piridazina o triazina;**Fórmula** B es**Fórmula** C es**Fórmula** D es**Fórmula** E es arilo, heteroarilo, carbociclilo, heterociclilo o alquilo; cada R1, R2, R3 y R4 se selecciona independientemente de H, alquilo, haloalquilo o alcoxi; R7 es alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquileno (NR13R14), cicloalquilo, heterociclilo, - alquileno(cicloalquilo), o -alquileno(heterociclilo); cada R8 se selecciona independientemente de alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, halo, hidroxi, nitrilo, azido, nitro, alcoxi, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, -alquileno (NR13R14), -alquileno(cicloalquilo), -alquileno(heterociclilo), arilo, heteroarilo, -SR13, -SOR13, -SO2R13, -SO2NR13R14, -NR13R14, -NR13SO2R14, - NR13C(O)R14, -NR13C(O)OR14, -NR13C(O)NR13R14, -C(O)R14, -C(O)OR14 y -C(O)NR13R14; o dos R8 adyacentes forman un anillo heterociclilo; cada R13 y R14 se selecciona independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, heterociclilalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilo y heteroarilo; o R13 y R14 tomados juntos forman un heterociclo con los átomos a los que están unidos; Y1 e Y2 son O; n es 1, 2 o 3; m es 1 o 2; p es 1, 2, 3 o 4; s es 0, 1, 2, 3 o 4; t es 0, 1, 2, 3 o 4; u es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; y v es 0; en donde "alquilo" se refiere a un radical de cadena de hidrocarburo lineal o ramificado, que tiene de uno a treinta átomos de carbono, y unido al resto de la molécula por un enlace sencillo; "alquileno" se refiere a una cadena de hidrocarburo divalente lineal o ramificada, como se describe para alquilo; "alcoxi" se refiere a un radical de la fórmula -ORa donde Ra es un radical alquilo como se define anteriormente; "arilo" se refiere a un radical derivado de un sistema de anillo de hidrocarburo que comprende hidrógeno, de 6 a 30 átomos de carbono y al menos un anillo aromático; "cicloalquilo" o "carbociclo" se refiere a un anillo carbocíclico estable, no aromático, monocíclico o policíclico que tiene de tres a quince átomos de carbono, que puede incluir sistemas de anillos condensados o puenteados, que está saturado o insaturado; "halo" se refiere a bromo, cloro, flúor o yodo; "haloalquilo" se refiere a un radical alquilo, como se definió anteriormente, que está sustituido con uno o más radicales halo, como se definió anteriormente; "haloalcoxi" se refiere a un radical de la fórmula -ORa donde Ra es un radical haloalquilo como se ha definido anteriormente; "heterocicloalquilo" o "heterociclilo" o "heterociclo" se refiere a un radical de anillo no aromático estable de 3 a 24 miembros que comprende de 2 a 23 átomos de carbono y de uno a 8 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno, fósforo y azufre; "heterocicloalquilo" también incluye todas las formas de anillo de los carbohidratos, incluidos, entre otros, los monosacáridos, los disacáridos y los oligosacáridos, y tiene de 2 a 10 carbonos en el anillo; "heteroarilo" se refiere a un monorradical aromático que contiene de cinco a veinte átomos del anillo esquelético, donde uno o más de los átomos del anillo es un heteroátomo seleccionado independientemente entre oxígeno, nitrógeno, azufre, fósforo, silicio, selenio y estaño, pero no limitado a estos átomos y con la condición de que el anillo de dicho grupo no contenga dos átomos O o S adyacentes.