Patent AR-058748-A1 (AR)
Title: Compuestos mimeticos de lisina modificados
Filed: 2006-12-26
Abstract: Se proporcionan compuestos miméticos de lisina que tienen actividad farmacologica util tal como actividad antiarrítmica y propiedades beneficiosas de biodisponibilidad. Reivindicacion 1: Un compuesto que tiene la formula (1) o una sal, éster, hidrato o prodroga farmacéuticamente aceptable del mismo; donde Y se selecciona entre OX, OR2, NXR2, y NR2R3; k es 0, 1 o 2; X es H o un mimético de lisina; X' se selecciona entre OR3, NR2R3, y un mimético de lisina; R1 se selecciona entre H, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido,, arilo C6-20 opcionalmente sustituido, aralquilo C7-20 opcionalmente sustituido, y una cadena lateral aminoácida; R2 y R3 cada uno se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-20 opcionalmente sustituido, aralquilo C7-20 opcionalmente sustituido, arilo C6-20 opcionalmente sustituido, cicloheteroalquilo de 3 a 20 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5 a 20 miembros opcionalmente sustituido, C(O)R6, C(O)OR6, C(O)NR6R7, S(O)2R6, y S(O)2NR6R7; alternativamente, R2 y R3 junto con el átomo de N al cual están ligados forman un heterociclo de 3 a 20 miembros que contiene opcionalmente 1 a 4 heteroátomos anulares independientemente seleccionados entre O, N o S y opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos Q; R6 y R7 cada uno se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-20 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-10 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-10 opcionalmente sustituido, arilo C6-20 opcionalmente sustituido, aralquilo C7-20 opcionalmente sustituido, cicloheteroalquilo de 3 a 20 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5 a 20 miembros opcionalmente sustituido, C(O)R8, C(O)OR8, y C(O)NR8R9; alternativamente, R6 y R7 junto con e átomo de N al cual están ligados forman un heterociclo de 3 a 20 miembros que contiene opcionalmente 1 a 4 heteroátomos anulares independientemente seleccionados entre O, N o S y opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos Q; R8 y R9 cada uno se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-20 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-10 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-10 opcionalmente sustituido, arilo C6-20 opcionalmente sustituido, aralquilo C7-20 opcionalmente sustituido, cicloheteroalquilo de 3 a 20 miembros opcionalmente sustituido, y heteroarilo de 5 a 20 miembros opcionalmente sustituido; Q, en cada aparicion, se selecciona independientemente entre un alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-10 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-20 opcionalmente sustituido, arilo C6-20 opcionalmente sustituido, aralquilo C7-20 opcionalmente sustituido, cicloheteroalquilo de 3 a 20 miembros opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5 a 20 miembros opcionalmente sustituido, F, Cl, Br, I, CN, CF3, OCF3, NO2, OR8, SR8, S+R82, S(O)R8, S(O)2R8, S(O)2OH, S(O)2NR8R9, NR8S(O)2R9, C(O)R8, C(O)OR8, C(O)NR8R9, OC(O)R8, NR8R9, NR8C(O)R9, NR8C(O)OR9, NR8C(O)NR8R9, y N+R83; siempre que: a) cuando Y es OX o NXR2 y X es H, X'sea un mimético de lisina; b) cuando Y es OR2 o NR2R3, X' sea un mimético de lisina; y c) el compuesto no sea ácido 1-(2-aminopropanoil)-4-benzamidopirrolidin-2-carboxílico o ácido 1-(2-aminopropanoil)-4-benzamidopiperidin-2-carboxílico.