Patent ES-2341813-T3 (ES)
Title: 4-bencil-1 (2h)-ftalazinonas como antagonistas del receptor h1.
Inventor: GORE PAUL MARTIN
IPC: A61K31/502
Filed: 2007-12-18
Granted: 2010-06-28
Abstract: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que: A representa N o CH; cada uno de R1 y R2 representa independientemente halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, hidroxi o trifluorometilo; cada uno de x e y representa independientemente 0, 1 ó 2; m representa 0, n representa 2 y p representa 1; o m representa 1, n representa 0 y p representa 2; R3 representa un alquileno C1-6 de cadena lineal opcionalmente sustituido con uno o dos alquilo C1-3; y R4 representa un grupo de fórmula (i), (ii), (iii) o (iv) (i) -C(O)N(R5)R6 en el que R5 representa hidrógeno o -alquilo C1-6; R6 representa hidrógeno; -alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido hasta con tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno e hidroxi); -alquil C1-6-O-alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido hasta con tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno e hidroxi); cicloalquilo C3-7 (opcionalmente sustituido hasta con tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxi y alquilo C1-3); -alquil C1-3-cicloalquilo C3-7 (en el que el alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido hasta con tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno e hidroxi, y el cicloalquilo C3-7 está opcionalmente sustituido hasta con tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxi y alquilo C1-3); arilo (opcionalmente sustituido hasta con tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-3, trifluorometilo y ciano); -alquilarilo C1-6 (en el que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido hasta con tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-3, halógeno e hidroxi, y el arilo está opcionalmente sustituido hasta con tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-3, trifluorometilo y ciano); o -(alquil C1-3)zHet, en el que z representa 0 ó 1 y Het representa un anillo heterocíclico saturado de 5 a 7 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre O y S; o R5 y R6 junto con el átomo de N al que están unidos representan un anillo heterocíclico saturado de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente entre O y S; (ii) -N(R7)C(O)R8 en el que R7 representa hidrógeno o -alquilo C1-6; y R8 representa -alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido hasta con tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno e hidroxi); -alquil C1-6-O-alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido hasta con tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno e hidroxi); cicloalquilo C3-7 (opcionalmente sustituido hasta con tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxi y alquilo C1-3); -alquil C1-3-cicloalquilo C3-7 (en el que el alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido hasta con tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno e hidroxi, y el cicloalquilo C3-7 está opcionalmente sustituido hasta con tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxi y alquilo C1-3); arilo (opcionalmente sustituido hasta con tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-3, trifluorometilo y ciano); -alquilarilo C1-6 (en el que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido hasta con tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-3, halógeno e hidroxi, y el arilo está opcionalmente sustituido hasta con tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-3, trifluorometilo y ciano); o -(alquil C1-3)zHet, en el que z representa 0 ó 1 y Het representa un anillo heterocíclico saturado de 5 a 7 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre O y S; **(Ver fórmula)** en la que c representa 0 ó 1 y d representa 2 ó 3, o c representa 2 ó 3 y d representa 0 ó 1; y R9 representa hidrógeno o alquilo C1-6; **(Ver fórmula)** en la que R10 representa hidrógeno o -alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido hasta con tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno e hidroxi); -alquil C1-6-O-alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido hasta con tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno e hidroxi); arilo (opcionalmente sustituido hasta con tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-3, trifluorometilo y ciano); o -alquilarilo C1-6 (en el que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido hasta con tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-3, halógeno e hidroxi, y el arilo está opcionalmente sustituido hasta con tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-3, trifluorometilo y ciano); o una sal del mismo.