Patent AR-106799-A1 (AR)
Title: Inhibidores éster de acc y usos de los mismos
Inventor: SILVANA MARCEL LEIT DE MORADEI
IPC: C07D495/04
Filed: 2016-11-23
Abstract: Compuestos de éster útiles como inhibidores de la Acetil-CoA carboxilasa (ACC), composiciones de los mismos, y métodos de uso de la misma para protección de plantas y para el tratamiento de infecciones fúngicas. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable o sal agrícolamente aceptable del mismo, en la que: X es -O-, -S-, o -NR-; R¹ es hidrógeno o alifático C₁₋₄ opcionalmente sustituido con 1 - 4 halógenos seleccionados independientemente entre halógeno, -OR, -SR, -N(R)₂, -N(R)C(O)R, -C(O)N(R)₂, -N(R)C(O)N(R)₂, -N(R)C(O)OR, -OC(O)N(R)₂, -N(R)S(O)₂R, -S(O)₂N(R)₂, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)R, o -S(O)₂R; R² es Rᵃ; cada R⁶, R⁷ y R⁸ es independientemente oxo, halógeno, -CN, -Rᵃ, -OR, -SR, -N(R)₂, -N(R)C(O)R, -C(O)N(R)₂, -N(R)C(O)N(R)₂, -N(R)C(O)OR, -OC(O)N(R)₂, -N(R)S(O)₂R, -S(O)₂N(R)₂, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)R, -S(O)R, o -S(O)₂R; cada R es independientemente hidrógeno, o Rᵃ; cada Rᵃ es independientemente un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alifático C₁₋₆, un anillo carbocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 - 8 miembros, fenilo, un anillo carbocíclico aromático bicíclico de 8 - 10 miembros, un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 4 - 8 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno, o azufre, un anillo heteroaromático monocíclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroaromático bicíclico de 8 - 10 miembros que tiene 1 - 5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre; L¹ es un enlace covalente, una cadena hidrocarbonada bivalente lineal o ramificada de 1 - 6 miembros, ciclopropilenilo, ciclobutilenilo u oxetanilenilo; L² es un enlace covalente o una cadena hidrocarbonada bivalente lineal o ramificada de 1 - 6 miembros, en la que L² está sustituido por n casos de R⁹; R³ es -OR, -C(O)OR, -N(R)C(O)OR, -OC(O)N(R)₂, -C(O)N(R)OR, -C(O)NH₂, -C(O)NHRᵃ, -C(O)N(Rᵃ)₂, o -C(O)Hy; Hy es un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 - 8 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, un anillo heteroaromático monocíclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroaromático bicíclico de 8 - 10 miembros que tiene 1 - 5 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que Hy está sustituido por p casos de R⁶; R⁴ se selecciona entre un anillo carbocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 - 8 miembros, un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 4 - 8 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, fenilo, un anillo arilo bicíclico de 8 - 10 miembros, un anillo heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, y un anillo heteroarilo bicíclico de 8 - 10 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde R⁴ está sustituido por q casos de R⁷; cada R⁵ se selecciona independientemente entre hidrógeno, alifático C₁₋₄, un anillo carbocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 - 8 miembros, un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 4 - 8 miembros que tiene 1 - 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, fenilo, un anillo arilo bicíclico de 8 - 10 miembros, un anillo heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroarilo bicíclico de 8 - 10 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, donde cada R⁵ esta sustituido con r casos de R⁸; cada R⁹ es independientemente oxo o -OR⁵; n es 0, 1, ó 2; p es 0, 1, 2, 3, ó 4; q es 0, 1, 2, 3, 4, ó 5; y r es 0, 1, 2, 3, ó 4.