Patent AR-070194-A1 (AR)
Title: Derivadosfusionados de aminohidrotiazina y composiciones farmaceuticas que los contienen
Inventor: SUZUKI YUICHI
Filed: 2009-01-16
Abstract: Es de utilidad como agente preventivo o terapéutico para una enfermedad neurodegenerativa causada por ABeta y tipificada por demencia de tipo Alzheimer. Reivindicacion 1: Un compuesto representado por la formula (1) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus solvatos, en donde el anillo A es un grupo arilo C6-14 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa, un grupo heteroarilo de 5 a 6 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa o un grupo heterocíclico benzofusionado de 9 a 10 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa, L es un enlace simple, un átomo de oxígeno, una formula -NReCO- (en donde Re es un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa), una formula -NReSO2- (en donde Re es un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa), una formula -NRe- (en donde Re es un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa), un grupo alquileno C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa, un grupo alquenileno C2-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa o un grupo alquinileno C2-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa, el anillo B es un grupo cicloalquilo C3-8 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa, un grupo arilo C6-14 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa o un grupo heterocíclico de 5 a 10 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa, X es un enlace simple o un grupo alquileno C1-3 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa, Y es un enlace simple, -NRY- (en donde RY es un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa, un grupo alquil C1-6-carbonilo que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa, un grupo aril C6-14-carbonilo que pude tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa, un grupo alquil C1-6-sulfonilo que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa, un grupo aril C6-14-sulfonilo que quede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa, un grupo arilo C6-14 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa o un grupo heterocíclico de 5 a 10 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa), un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un sulfoxido o una sulfona, Z es un enlace simple, un grupo alquileno C1-3 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa o un grupo alquenileno C2-3 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa, R1 y R2 son cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa, un grupo alquil C1-6-carbonilo que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa, un grupo aril C6-14-carbonilo que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa, un grupo alquil C1-6-sulfonilo que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa, un grupo aril C6-14-sulfonilo que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa, un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa o un grupo heterocíclico de 5 a 10 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa, y R3, R4, R5 y son, de modo independiente, un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa, un grupo alcoxi C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa, un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa o un grupo heterocíclico de 5 a 10 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente alfa, o R4 y R6 juntos pueden formar un anillo representado por la formula (2) en donde Y, Z, R5 y R3 son como se definieron con anterioridad y Q es un átomo de oxígeno, un grupo metileno o un grupo etileno [Grupo sustituyente alfa: un átomo de hidrogeno, un átomo de halogeno, un grupo hidroxi, un grupo nitro, un grupo alquil C1-6-tio, un grupo arilo C6-14, un gupo aril C6-14-oxicarbonilo, un grupo aril C6-14-carbonilo, un grupo ciano, un grupo cicloalcoxi C3-8, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo cicloalquil C3-8-tio, un grupo sulfonilamino (en donde el grupo sulfonilamino puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-6), un grupo alquenilo C2-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente beta, un grupo alquinilo C2-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente beta, un grupo carbamoílo que puede estar sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente beta, un grupo alquilo C1-6 que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente beta y un grupo heterocíclico de 5 a 10 miembros que puede tener 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo sustituyente beta, Grupo sustituyente beta: un átomo de halogeno, un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo 3-8 y un grupo oxo].