Patent ES-2548913-T3 (ES)
Title: Derivados heterocíclicos como inhibidores de glutaminil ciclasa
Inventor: HEISER ULRICH
IPC: C07D471/04
Filed: 2010-09-13
Granted: 2015-10-21
Abstract: Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo en donde: R1 representa **Fórmula** o**Fórmula** R2 representa H, alquilo de C1-8, arilo, heteroarilo, carbociclilo, heterociclilo, alquilarilo de C1-4, alquilheteroarilo de C1-4, alquilcarbociclilo de C1-4 o alquilheterociclilo de C1-4; en el que cualquiera de los grupos arilo o heteroarilo anteriormente mencionados puede estar sustituido por uno o más grupos seleccionados de alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, haloalquilo de C1-6, tioalquilo de C1-6, -SO-alquilo de C1-4, -SO2-alquilo de C1-4, alcoxi de C1-6, -O-cicloalquilo de C3-8, cicloalquilo de C3-8, -SO2-cicloalquilo de C3-8, -SO-cicloalquilo de C3-6, alqueniloxi de C3-6, alquiniloxi de C3-6, -C(O)-alquilo de C1-6, -C(O)O-alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6-alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6-alcoxi de C1-6, nitro, halógeno, haloalquilo de C1-6, halo-alcoxi de C1-6, ciano, hidroxilo, -C(O)OH, -NH2, -NH-alquilo de C1-4, -N(alquilo de C1- 4)(alquilo de C1-4), -N(alquilo de C1-4)(alquilo de C1-4)-N(alquilo de C1-4)(alquilo de C1-4), alquilo de C1-4-N- (alquilo de C1-4)(alquilo de C1-4), alcoxi de C1-4-N(alquilo de C1-4)(alquilo de C1-4), -N(cicloalquilo de C3- 8)(cicloalquilo de C3-8), -N(alquilo de C1-6-alcoxi de C1-6)(alquilo de C1-6-alcoxi de C1-6), -C(O)N(alquilo de C1- 4)(alquilo de C1-4), -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo de C1-4) y C(O)NH(cicloalquilo de C3-10); y en el que cualquiera de los grupos carbociclilo o heterociclilo anteriormente mencionados puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de alquilo de C1-4, oxo, halógeno, -C(O)-alquilo de C1-6, y alcoxi de C1-4; o R2 representa fenilo sustituido por fenilo, fenilo sustituido por un grupo heteroarilo monocíclico, fenilo sustituido por fenoxi, fenilo sustituido por heterociclilo, fenilo sustituido por heterociclilo en donde dicho heterociclilo está sustituido por fenilo, fenilo sustituido por -O-alquilo de C1-4-heterociclilo, fenilo sustituido por benciloxi, fenilo sustituido por carbociclilo, fenilo sustituido por carbociclilo en donde dicho carbociclilo está sustituido por heterociclilo, fenilo sustituido por -O-carbociclilo, heterociclilo sustituido por fenilo, carbociclilo sustituido por fenilo, fenilo fusionado a carbociclilo, fenilo fusionado a heterociclilo, alquilo de C1-4-(fenilo sustituido por fenilo), alquilo de C1-4-(fenilo sustituido por un grupo heteroarilo monocíclico), alquilo de C1-4- (fenilo sustituido por un grupo heterociclilo monocíclico), alquilo de C1-4-(fenilo sustituido por un grupo -Ocarbociclilo), alquilo de C1-4-(fenilo sustituido por benciloxi), alquilo de C1-4-(fenilo opcionalmente sustituido fusionado a carbociclilo opcionalmente sustituido o alquilo de C1-4-(fenilo opcionalmente sustituido fusionado a heterociclilo opcionalmente sustituido); en el que cualquiera de los grupos fenilo, benciloxi y heteroarilo anteriormente mencionados puede estar opcionalmente sustituidos por uno o más grupos seleccionados de alquilo de C1-4, halógeno y alcoxi de C1-4; y en el que cualquiera de los de los grupos carbociclilo o heterociclilo anteriormente mencionados puede estar opcionalmente sustituidos por uno o más grupos seleccionados de metilo, fenilo, oxo, halógeno, hidroxilo y alcoxi de C1-4; R3 representa H, alquilo de C1-4 o arilo; en el que el arilo anteriormente mencionado puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6, haloalquilo de C1-6, tioalquilo de C1-6, -SO alquilo de C1-4, -SO2-alquilo de C1-4, alcoxi de C1-6, -O-cicloalquilo de C3-8, cicloalquilo de C3-8, -SO2-cicloalquilo