Patent ES-2710874-T3 (ES)
Title: Compuestos novedosos como moduladores de proteína cinasas
Inventor: NAGARATHNAM DHANAPALAN
IPC: C07D487/04
Filed: 2012-05-04
Granted: 2019-04-29
Abstract: Un compuesto de fórmula**Fórmula** un tautómero del mismo, un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde cada aparición de R se selecciona independientemente de hidroxi, halógeno, carboxilo, ciano, nitro, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, -COORx, -C(O)Rx, -C(S)Rx, -C(O)NRxRy, -C(O)ONRxRy, -NRxRy, -NRxCONRxRy, -N(Rx)SORx, -N(Rx)SO2Ry, -(=N-N(Rx)Ry), - NRxC(O)ORy, -NRxRy, -NRxC(ORy-, -NRxC(S)Ry, -NRxC(S)NRxRy, -SONRxRy-, -SO2NRxRy-, -ORx, -ORxC(O)NRxRy, -ORxC(O)ORx-, -OC(O)Rx, -OC(O)NRxRy, - RxNRyC(O)Rz, -RxORy, -RxC(O)ORy, -RxC(O)NRxRy, -RxC(O)Ry, -RxOC(O)Ry, -SRx, -SORx, -SO2Rx, -ONO2, donde Rx, Ry y Rz en cada uno de los grupos anteriores pueden ser hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, anillo heterocíclico sustituido o sin sustituir, anillo de heterociclilalquilo sustituido, o amino sustituido o sin sustituir, o (i) cualesquiera dos de Rx y Ry pueden estar unidos para formar un anillo sustituido o sin sustituir, saturado o insaturado de 3-14 miembros, que puede incluir opcionalmente heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de O, NRz o S, o (ii) cualesquiera dos de Rx y Ry se unen para formar un oxo (=O), tio (=S) o imino (=NRf) (donde Rf es hidrógeno o alquilo sustituido o sin sustituir); R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, y alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, y heterociclilo sustituido o sin sustituir, o tanto R1 como R2 unidos directamente a un átomo común, pueden unirse para formar un grupo oxo (=O) o un anillo sustituido o sin sustituir, saturado o insaturado de 3-10 miembros (incluyendo el átomo de carbono al que están unidos R1 y R2), que puede incluir opcionalmente uno o más heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de O, NRa y S; Cy1 se selecciona de cicloalquilo sustituido o sin sustituir, grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir y heteroarilo sustituido o sin sustituir; Cy2 se selecciona de un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir y heteroarilo sustituido o sin sustituir; Li está ausente o se selecciona de -(CRaRb)q-, -O-, -S(=O)q-, -NRa- o -C(=Y)-; cada aparición de Ra y Rb puede ser igual o diferente y se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo (C1-6) sustituido o sin sustituir, -NRcRd (donde Rc y Rd son independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo (C1-6) sustituido o sin sustituir, o alcoxi (C1-6)) y -ORc (donde Rc es alquilo (C1-6) sustituido o sin sustituir) o cuando Ra y Rb están unidos directamente a un átomo común, pueden estar unidos para formar un grupo oxo (=O) o formar un anillo sustituido o sin sustituir, saturado o insaturado de 3-10 miembros (incluyendo el átomo común al que están unidos directamente Ra y Rb), que puede incluir opcionalmente uno o más heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de O, NRd (donde Rd es hidrógeno o alquilo (C1-6) sustituido o sin sustituir) o S; Y se selecciona de O, S, y NRa; y q es 0, 1 o 2, donde el término sustituido se refiere a una sustitución seleccionada de hidroxi, halógeno, carboxilo, ciano, nitro, oxo (=O), tio (=S), alquilo C1-C8 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-C8 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C10 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-C12 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C12 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C3-Cs sustituido o sin sustituir, -COORx, -C(O)Rx, -C(S)Rx, -C(O)ONRxRy, -NRxCONRyRz, -N(Rx)SORy, -N(Rx)SO2Ry, -(=N-N(Rx)Ry), -NRxC(O)ORy, -NRxRy, -NRxC(O)Ry-, -RxC(S)Ry, -NRxC(S)NRyRz, -SONRxRy-, -SO2NRxRy-, -ORx, -ORxC(O)NRyRz, -ORxC(O)ORy-, -OC(0)Rx, -OC(O)NRxRy, - RxNRyC(O)Rz, -RxORy, -RxC(O)ORy, -RxC(O)NRyRz, -RxC(O)Rx, -RxOC(0)Ry, -SRx, -SORx, -SO2Rx, y -ONO2, donde (i) Rx, Ry y Rz en cada uno de los grupos anteriores pueden ser hidrógeno, alquilo C1-C8 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-C8 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C10 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-C12 sustituido o sin sustituir, arilo C6-C20 sustituido o sin sustituir, aril C6-C20 (alquilo C1-C8) sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C12 sustituido o sin sustituir, cicloalquil C3-C12 (alquilo C1-C8) sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C3-C8 sustituido o sin sustituir, amino sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir de 5-14 miembros (donde los heteroátomos se seleccionan de N, O, y S), heteroarilo (alquilo C1-C8) sustituido o sin sustituir de 5-14 miembros (donde los heteroátomos se seleccionan de N, O, y S), anillo heterocíclico sustituido o sin sustituir de 3-15 miembros (donde los heteroátomos se seleccionan de N, P, O, y S), o heterociclilo (alquilo C1-C8) sustituido de 3-15 miembros, o cualesquiera dos de Rx, Ry y Rz pueden estar unidos para formar un anillo sustituido o sin sustituir, saturado o insaturado de 3-10 miembros, que puede incluir opcionalmente heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de O, NRx (Rx es hidrógeno o alquilo C1-6) o S, y (ii) los sustituyentes en los grupos "sustituidos" mencionados anteriormente no pueden estar sustituidos adicionalmente.