Patent AR-056044-A1 (AR)
Title: Tetrahidroquinolinonas y su uso como moduladores de receptores de glutamato metabotropicos
Inventor: JATZKE CLAUDIA
Filed: 2006-08-24
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de la formula (1), donde: R1 representa arilo o heteroarilo; R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes entre sí, representan hidrogeno o alquilo C1-6; R4 y R5, que pueden ser iguales o diferentes entre sí, representan hidrogeno o alquiloC1-6; entendiéndose que: arilo representa un anillo fenilo que está sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes entre sí, que se seleccionan del grupo que consiste en alquiloC1-6, que está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluor, cloro o bromo, alcoxi C1-6, que está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluor, cloro o bromo, ciclo-alquiloC3-12, hidroxilo, F, Cl, Br, I, CN, nitro, di-alquilaminoC1-6, N-ciclo-alquilC3-12-N-alquilaminoC1-6, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, 4-alquilC1-6-piperazinilo, tetrazolilo, oxazolilo, furilo, pirrolilo, tiofenilo, isoxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, piridinilo, pirimidilo y fenilo; heteroarilo representa un (hetero)aromático de 5, 6 o 7 miembros con entre 1 a 4 heteroátomos donde dichos heteroátomos se seleccionan en forma independiente entre oxígeno, nitrogeno y azufre, donde dicho anillo no está sustituido o está sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes entre sí, que se seleccionan del grupo que consiste en alquilo C1-6, que está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluor, cloro o bromo, alcoxi C1-6, que está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluor, cloro o bromo, ciclo-alquiloC3-12, hidroxilo, F, Cl, Br, I, CN, nitro, di-alquilaminoC1-6, N-ciclo-alquilC3-12-N-alquilaminoC1-6, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, 4-alquilC1-6-piperazinilo, tetrazolilo, oxazolilo, furilo, pirrolilo, tiofenilo, isoxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, piridinilo, pirimidilo y fenilo; y que los compuestos de formula (1) no pueden representar: 2-Feniletinil-7,8-dihidro-6H-quinolin-5-ona; 2-Piridin-3-iletinil-7,8-dihidro-6H-quinolin-5-ona; 2-m-Toliletinil-7,8-dihidro-6H-quinolin-5-ona; 2-(3-Hidroxi-feniletinil)-7,8-dihidro-6H-quinolin-5-ona; 2-(3-Metoxi-feniletinil)-7,8- dihidro-6H-quinolin-5-ona; 2-(3-Fluoro-feniletinil)-7,8-dihidro-6H-quinolin-5-ona; 2-(3-Cloro-feniletinil)-7,8-dihidro-6H-quinolin-5-ona; 2-(3-Bromo-feniletinil)-7,8-dihidro-6H-quinolin-5-ona; 3-(5-Oxo-5,6,7,8-tetrahidro-quinolin-2-iletinil)- benzonitrilo; 2-Tiazol-5-iletinil-7,8-dihidro-6H-quinolin-5-ona; 2-Oxazol-5-iletinil-7,8-dihidro-6H-quinolin-5-ona; 7,7-Dimetil-2-piridin-3-iletinil-7,8-dihidro-6H-quinolin-5-ona; 7,7-Dimetil-2-m-toliletinil-7,8-dihidro-6H-quinolin-5-ona; 2-(3- Hidroxi-feniletinil)-7,7-dimetil-7,8-dihidro-6H-quinolin-5-ona; 2-(3-Metoxi-feniletinil)-7,7-dimetil-7,8-dihidro-6H-quinolin-5-ona; 2-(3-Fluoro-feniletinil)-7,7-dimetil-7,8-dihidro-6H-quinolin-5-ona; 2-(3-Cloro-feniletinil)-7,7-dimetil-7,8-dihidro- 6H-quinolin-5-ona; 2-(3-Bromo-feniletinil)-7,7-dimetil-7,8-dihidro-6H-quinolin-5-ona; 3-(7,7-Dimetil-5-oxo-5,6,7,8-tetrahidro-quinolin-2-iletinil)-benzonitrilo; 7,7-Dimetil-2-tiazol-5-iletinil-7,8-dihidro-6H-quinolin-5-ona; 7,7-Dimetil-2-oxazol-5- iletinil-7,8-dihidro-6H-quinolin-5-ona; 2-(2-Fenil-oxazol-5-iletinil)-7,8-dihidro-6H-quinolin-5-ona; o 2-(2-Fenil-tiazol-5-iletinil)-7,8-dihidro-6H-quinolin-5-ona; e isomeros opticos, sales aceptables para uso farmacéutico, hidratos, solvatos y polimorfos del mismo.