Patent AR-034695-A1 (AR)
Title: Compuestos antibioticos macrolidos, su uso en la preparacion de medicamentos, composiciones farmaceuticas
IPC: A61P43/00
Filed: 2001-08-06
Abstract: Un antibiótico macrólido seleccionado de: claritromicina-11,12-carbamato-3-descladinosa-3-éster del ácido (a-O-metoximetil)fenilacético; claritromicina-11,12-carbamato-3-descladinosa-3-éster del ácido (a-O-alil)fenilacético; claritromicina-11,12-carbamato-3-descladinosa-3-éster del ácido (a-O-metiltiometil)fenilacético; claritromicina-11,12-carbamato-3-descladinosa-3-éster del ácido (R-a-amino-b-fenil)propiónico; claritromicina-11,12-carbamato-3-descladinosa-3-éster del ácido (S-a-amino-b-fenil)propiónico; claritromicina-11,12-carbamato-3-éster del ácido [a-O-alil(p-metoxi)fenil]acético; claritromicina-11,12-carbamato-3-éster del ácido [a-O-alil(p-cloro)fenil]acético; claritromicina-11,12-carbamato-3-éster del ácido [a-O-alil(o-metoxi)fenil]acético; claritromicina-11,12-carbamato-3-éster del ácido [a-O-alil(m-metoxi)fenil]acético; claritromicina-11,12-carbamato-3-descladinosa-3-éster del ácido (R-a-O-propil)fenilacético; claritromicina-11,12-carbamato-3-descladinosa-3-éster del ácido (S-a-O-propil)fenilacético; claritromicina-11,12-carbamato-3-éster del ácido (a-O-bencil)fenilacético; eritromicina-6,9-11,12-biscarbonato-3-descladinosa-3-éster del ácido [R-a-(O-metoximetil)]fenilácetico; eritromicina-6,9-11,12-biscarbonato-3-descladinosa-3-éster del ácido [R-a-(O-alil)]fenilácetico; eritromicina-6,9-11,12-biscarbonato-3-descladinosa-3-éster del ácido [R-a-(O-metiltiometil)]fenilácetico; eritromicina-6,9-11,12-biscarbonato-3-descladinosa-3-éster del ácido [a-O-alil(p-metoxi)fenil]acético; eritromicina-6,9-11,12-biscarbonato-3-descladinosa-3-éster del ácido [a-O-alil(p-cloro)fenil]acético; eritromicina-6,9-11,12-biscarbonato-3-descladinosa-3-éster del ácido [a-O-alil(m-cloro)fenil]acético; eritromicina-6,9-11,12-biscarbonato-3-descladinosa-3-éster del ácido [a-O-alil(o-cloro)fenil]acético; eritromicina-6,9-11,12-biscarbonato-3-descladinosa-3-éster del ácido a-O-fenilbutírico; eritromicina-6,9-11,12-biscarbonato-3-descladinosa-3-éster del ácido [a-(p-metoxibencil)]fenilacético; eritromicina-11,12-carbonato-3-descladinosa-3-éster del ácido (a-O-metoximetil)fenilacético; eritromicina-11,12-carbonato-3-descladinosa-3-éster del ácido (R-a-O-alil)fenilacético; eritromicilamina-11,12-carbonato-3-descladinosa-3-éster del ácido [a-O-metiltiometil]fenilacético; eritromicilamina-11,12-carbonato-3-descladinosa-3-éster del ácido [a-O-3-(3-piridil)propil]fenilacético; eritromicilamina-11,12-carbonato-3-descladinosa-3-ésteres de los ácidos [a-O-3-(3-piridil)-2-propenil]fenilacético; eritromicilamina-11,12-carbonato-3-descladinosa-3-éster del ácido [a-O-propil]fenilacético; azitromicina-3-descladinosa-3-éster del ácido (a-O-metoximetil)fenilacético; azitromicina-11,12-carbonato-3-descladinosa-3-éster del ácido (a-O-metoximetil)fenilacético; azitromicina-11,12-carbonato-3-descladinosa-3-éster del ácido (a-O-alil)fenilacético; N,N-dimetileritromicilamina-11,12-carbonato-3-descladinosa-3-éster del ácido (a-O-metoximetil)fenilacético; N,N-dimetileritromicilamina-11,12-carbonato-3-descladinosa-3-éster del ácido (a-O-alil)fenilacético; claritromicina-11,12-carbamato-3-descladinosa-3-éster del ácido (a-oxo)fenilacético; claritromicina-11,12-carbamato-3-descladinosa-3-éster del ácido (a-benciloxima)fenilacético; y claritromicina-11,12-carbamato-3-descladinosa-3-éster del ácido (a-metiloxima)fenilacético; y los compuestos de Fórmula (1) en los que R8 se selecciona de metilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, propenilo, n-butilo, sec-butilo, isobutilo y ciclobutilo; R6 es H, R4 y Z forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es metilo, R1 es H, R2 es metoximetilo, R3 es fenilo y X es O; R6 es H, R4 y Z forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es ciclobutilo, R1 es H, R2 es metoximetilo, R3 es fenilo y X es O; R6 es H, R4 y Z forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es metilo, R1 es H, R2 es alilo, R3 es fenilo y X es O; R6 es H, R4 y Z forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es ciclobutilo, R1 es H, R2 es alilo, R3 es fenilo y X es O; R6 es H, R1 es H, R2 es alilo, R3 es 2-fluorofenilo, X es O, R4 y Z forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico y R8 es etilo; R6 es H, R1 es H, R2 es alilo, R3 es 3-fluorofenilo, X es O, R4 y Z forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico y R8 es etilo; R6 es H, R1 es H, R2 es alilo, R3 es 4-fluorofenilo, X es O, R4 y Z forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico y R8 es etilo; R6 es H, R4 es OH, Z es CHNH2, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es metilo, R1 es H, R2 es metoximetilo, R3 es 2-fluorofenilo y X es O; R6 es H, R4 es OH, Z es CHNH2, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es metilo, R1 es H, R2 es metoximetilo, R3 es fenilo y X es O; R6 es H, R4 es OH, Z es CHNH2, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es ciclobutilo, R1 es H, R2 es metoximetilo, R3 es fenilo y X es O; R6 es H, R4 es OH, Z es CHNH2, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es metilo, R1 es H, R2 es alilo, R3 es 2-fluorofenilo y X es O; R6 es H, R4 es OH, Z es CHNH2, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es metilo, R1 es H, R2 es alilo, R3 es fenilo y X es O; R6 es H, R4 es OH, Z es CHNH2, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es ciclobutilo, R1 es H, R2 es alilo, R3 es fenilo y X es O; R6 es H, Z y R4 forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2 es propilo, R3 es fenilo y X es NH; R6 es H, Z y R4 forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2 es alilo, R3 es fenilo y X es NH; R6 es H, Z y R4 forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2 es pirid-3-ilo, R3 es fenilo y X es NH; R6 es H, Z y R4 forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2 es pirid-2-ilo, R3 es fenilo y X es NH; R6 es H, Z y R4 forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2 es 2-fluorobencilo, R3 es fenilo y X es NH; R6 es H, Z y R4 forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2 es 2-(2'-fluorofenil)etilo, R3 es fenilo y X es NH; R6 es H, Z y R4 forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2 es 2-(pirid-2'-il)etilo, R3 es fenilo y X es NH; R6 es H, Z y R4 forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2X es pirrolin-1-ilo y R3 es fenilo; R6 es H, Z y R4 forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2X es piperidin-1-ilo y R3 es fenilo; R6 es H, Z y R4 forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2X es morfolin-1-ilo y R3 es fenilo; R6 es H, Z y R4 forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2X es piperazin-1-ilo y R3 es fenilo; R6 es H, Z y R4 forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2X es 4-N-metilpiperazin-1ilo y R3 es fenilo; R6 es H, Z y R4 forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2X es 4-N-etilpiperazin-1-ilo y R3 es fenilo; R6 es H, Z y R4 forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2X es 4-bencilpiperidin-1-ilo y R3 es fenilo; R6 es H, Z y R4 forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2X es 4-(3-fenil)propilpiperidin-1-ilo y R3 es fenilo; R6 es H, Z y R4 forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2 es pirid-3-ilo, R3 es 2-fluorofenilo y X es NH; R6 es H, Z y R4 forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2 es pirid-2-ilo, R3 es 2-fluorofenilo y X es NH; R6 es H, Z y R4 forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2X es pirrolidin-1-ilo y R3 es 2-fluorofenilo; R6 es H, Z y R4 forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2X es piperidin-1-ilo y R3 es 2-fluorofenilo; R6 es H, Z y R4 forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2X es morfolin-1-ilo y R3 es 2-fluorofenilo; R6 es H, Z y R4 forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2X es 4-N-metilpiperazin-1-ilo y R3 es 2-fluorofenilo; R6 es H, Z y R4 forman juntos un carbonato cíclico, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2X es piperazin-1-ilo y R3 es 2-fluorofenilo; R6 es H, Z es C=O, R4 es OMe, R5 y R7 forman juntos un carbamato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2 es propilo, R3 es fenilo y X es NH; R6 es H, Z es CHNH2, R4 es OH, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2 es propilo, R3 es fenilo y X es NH; R6 es H, Z es CHNH2, R4 es OH, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2 es alilo, R3 es fenilo y X es NH; R6 es H, Z es CHNH2, R4 es OH, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2 es pirid-3-ilo, R3 es fenilo y X es NH; R6 es H, Z es CHNH2, R4 es OH, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2 es pirid-2-ilo, R3 es fenilo y X es NH; R6 es H, Z es CHNH2, R4 es OH, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 es etilo, R1 es H, R2 es ciclopropilo, R3 es fenilo y X es NH; R6 es H, Z es CHNH2, R4 es OH, R5 y R7 forman juntos un carbonato cíclico, R8 e