Patent AR-112794-A1 (AR)
Title: Compuestos heteroaromáticos sustituidos con cicloolefinas y su uso en el tratamiento de enfermedades inducidas por mutaciones idh
Inventor: XIAO KUN
IPC: C07D471/04
Filed: 2018-09-07
Abstract: La presente se refiere a un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y/o solvatos, mezclas racémicas, enantiómeros, diastereómeros y tautómeros del mismo. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), y/o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y/o solvatos, mezclas racémicas, enantiómeros, diastereómeros y tautómeros del mismo, en donde A está elegido a partir de los compuestos del grupo de fórmulas (2), en donde, R⁷ está elegido a partir de H, halo, -CN, -OH, o -NH₂; R⁸ está elegido a partir de halo, -CN, -OH, o -NH₂; q es 1 ó 2; R¹ está elegido a partir de H, -OH, halo, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ alcoxilo, -NH₂, -NH(C₁₋₄ alquilo), -N(C₁₋₄ alquilo)₂, oxo, o C₃₋₈ cicloalquilo; cada uno de R² está independientemente elegido a partir de H, deuterio, halo, -OH, -NH₂, -CN, -SH, C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₃₋₈ cicloalquilo, oxo, -OR⁵, -OCOR⁵, -NHR⁵, -N(R⁵)(C₁₋₄ alquilo), -COR⁵, -NHCOR⁵, o heterociclilo de 3 - 8 miembros; en el cual cada uno de dicho C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, C₃₋₈ cicloalquilo o heterociclilo de 3 - 8 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más grupos elegidos a partir de deuterio, halo, -CN, -OH, -SH, -NH₂, -NH(C₁₋₄ alquilo), -N(C₁₋₄ alquilo)₂, o C₁₋₆ alcoxilo; o dos R², que se unen al mismo átomo de carbono, junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo de 3 - 5 miembros el cual está opcionalmente sustituido con uno o más halo o deuterio; R³, R³, R⁴ y R⁴ están independientemente elegidos a partir de H, C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, C₃₋₁₂ cicloalquilo, heterociclilo de 3 - 12 miembros, fenilo, heteroarilo de 5 - 12 miembros, -C(O)R⁵, -OR⁵, o -NHR⁵, en el cual cada uno de dichos C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, C₃₋₁₂ cicloalquilo, heterociclilo de 3 - 12 miembros, fenilo, o heteroarilo de 5 - 12 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más R⁶; en donde R³, R³, R⁴ y R⁴ no son H simultáneamente; con la condición de que cuando uno de R³ y R⁴ es fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido de 5 - 6 miembros, el otro es -OR⁵ o -NHR⁵; o R³ y R³ están independientemente elegidos a partir de H, C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, C₃₋₁₂ cicloalquilo, heterociclilo de 3 - 12 miembros, fenilo, heteroarilo de 5 - 12 miembros, -C(O)R⁵, -OR⁵, o -NHR⁵, en el cual cada uno de dichos C₁₋₆ alquilo, C₂₋₆ alquenilo, C₂₋₆ alquinilo, C₃₋₁₂ cicloalquilo, heterociclilo de 3 - 12 miembros, fenilo, o heteroarilo de 5 - 12 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más R⁶; R⁴ y R⁴ junto con el átomo de N al cual están unidos forman un anillo heterocíclico de 3 - 8 miembros opcionalmente sustituido por uno o más R⁶; R⁵ está elegido a partir de C₁₋₆ alquilo o C₃₋₈ cicloalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente elegidos a partir de halo, -CN, -OH, -SH, -NH₂, o C₁₋₆ alcoxilo; cada uno de R⁶ está independientemente elegido a partir de deuterio, halo, -CN, -OH, -SH, -NH₂, C₁₋₆ alcoxilo, C₁₋₆ alquilo, C₁₋₆ haloalquilo, C₃₋₈ cicloalquilo, heterociclilo de 3 - 8 miembros, fenilo, o heteroarilo de 5 - 6 miembros, en el cual cada uno de dichos C₁₋₆ alcoxilo, C₁₋₆, alquilo, C₃₋₈ cicloalquilo, heterociclilo de 3 - 8 miembros, fenilo, o heteroarilo de 5 - 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente elegidos a partir de halo, -CN, -OH, -SH, -NH₂, C₁₋₆ alcoxilo, C₁₋₆ alquinilo, o C₁₋₆ alquilo; m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; n es 0, 1 ó 2.