Patent ES-2905412-T3 (ES)
Title: Compuestos con actividad antitumoral
Inventor: MOUSSY ALAIN
IPC: A61K31/4439
Filed: 2016-02-05
Granted: 2022-04-08
Abstract: Un compuesto de fórmula (III): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de: hidrógeno; heterociclos; ciano; -CF3; -NRR'; -OH; halógeno; grupo alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de heterociclo, NRR', OR y un grupo solubilizante en agua; grupo alcoxi opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados de heterociclo, NRR', OR y un grupo solubilizante en agua; -CO-NRR'; -SO2-NRR'; -NR-CO-R' y -NR-SO2R'; en la que R y R' se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, cicloalquilo, heterociclo, un grupo solubilizante en agua y un grupo alquilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de OR", NR"R''' , NR"COR''' y un grupo solubilizante en agua; en el que R'' y R''' se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; A es un grupo heterociclo, seleccionado de triazolilo, oxotriazolilo, imidazolilo, oxoimidazolidinilo, pirazolilo, piridilo, oxopiridilo, tiazolilo y oxopirrolidinilo, opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, alquilo, arilo, hidroxilo, alcoxi, nitro, tiol, heterocicloalquilo, heteroarilo, ciano, cicloalquilo, un grupo solubilizante en agua, -NRR', -alquil-NRR'; -NR-CO-R', -alquil-NR-CO-R', -CONRR' y un grupo -SO2NRR'; en el que R y R' se seleccionan cada uno independientemente de grupos hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo y heteroarilo; B es un grupo heteroarilo de anillo de cinco miembros; en el que cada grupo solubilizante en agua se selecciona independientemente de: (i) grupos de ácidos carboxílicos, ácidos sulfónicos, ácidos fosfóricos, aminas y amonio cuaternario; (ii) -N-(CH2)zR; -N-(CH2)z-C(O)R; -N-(CH2)z-C(O)OR; -N-(CH2)z-S(O)2R; -N-(CH2)z-S(O)2OR y -N-(CH2)z-C(O)NRR'; en los que z es un número entero que varía desde 0 a 6; y R y R' se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno; alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con al menos un heteroátomo seleccionado entre F, Cl, Br, I, O, y N; alcoxi C1-C10; arilo y heteroarilo; y (iii) una cualquiera de las fórmulas: **(Ver fórmula)** en las que: L se selecciona del grupo que consiste en CH y N; M se selecciona de -CH(R)-, -CH2-, -O-, -S-, -NH-, -N(-(CH2)z-R)-, -N(-(CH2)z-C(O)R)-, -N(-(CH2)z-C(O)OR)-, -N(-(CH2)z-S(O)2R)-, -N(-(CH2)z-S(O)2OR)- y -N(-(CH2)z-C(O)NRR')-; z es un número entero que varía desde 0 a 6; R y R' se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno; alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con al menos un heteroátomo seleccionado entre F, Cl, Br, I, O, o N; alcoxi C1-C10; grupo NR'''R"" en el que R''' y R"" se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido con al menos un heteroátomo seleccionado entre F, Cl, Br, I, O, o N; arilo y heteroarilo; con la condición de que L y M no sean simultáneamente CH y CH2, respectivamente; con la condición de que: B no sea triazolilo; si B es tiazolilo, A no es imidazolilo o triazolilo.