Patent AR-108610-A1 (AR)
Title: Derivados de imidazolona inhibidores de la elastasa de neutrófilos humana
Inventor: ARMANI ELISABETTA
IPC: C07D451/02
Filed: 2017-05-26
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A se selecciona entre el grupo que consiste en los restos del grupo de fórmulas (2), donde el átomo de nitrógeno designado con el asterisco * está unido al grupo 4-cianofenilo y el átomo de carbono designado con # está unido al átomo de carbono del anillo 2-oxo-2,3-dihidroimidazol; X se selecciona entre el grupo que consiste en los restos del grupo de fórmulas (3), o se selecciona entre el grupo que consiste en los compuestos de fórmula (4) y (5); R¹ se selecciona entre el grupo que consiste en los restos del grupo de fórmulas (6); n es un entero entre 1 y 4; m es 0 o un entero entre 1 y 4; t es 0 o un entero entre 1 y 4; y es un entero entre 1 y 4; w es un entero entre 1 y 4; z es 0 ó 1; l es 0 ó 1; R² es -H o -C₁₋₄ alquilo lineal o ramificado; R³ es -C₁₋₄ alquilo lineal o ramificado o R² y R³ pueden formar juntos un cicloalquilo; R⁴ se selecciona entre el grupo que consiste en -arilen-C₁₋₄ alquilen-NRᵈRᵉ, -arilen-C₁₋₄ alquilen-N⁺RᵃRᵇRᶜ, -heteroarilen-C₁₋₄ alquilen-NRᵈRᵉ, -heteroarilen-C₁₋₄ alquilen-N⁺RᵃRᵇRᶜ y heteroarilo, donde cualquiera de dichos arilen-C₁₋₄ alquilen-NRᵈRᵉ, -arilen-C₁₋₄ alquilen-N⁺RᵃRᵇRᶜ, -heteroarilen-C₁₋₄ alquilen-NRᵈRᵉ, -heteroarilen-C₁₋₄ alquilen-N⁺RᵃRᵇRᶜ y heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más -C₁₋₄ alquilo o R⁴ se selecciona entre el grupo que consiste en los restos del grupo de fórmulas (7); R⁵ se selecciona entre el grupo que consiste en aril-C₁₋₄ alquilenoxi-, C₁₋₄ alquil-OC(O)-NH- lineal o ramificado, -(CH₂)ₜ-N⁺RᵃRᵇRᶜ, -C(O)-N(R¹⁰)C₁₋₄ alquilen-NRᵈRᵉ, -C(O)N(R¹⁰)C₁₋₄ alquilen-N⁺RᵃRᵇRᶜ, -C(O)OC₁₋₄ alquilen-NRᵈRᵉ, -C(O)OC₁₋₄ alquilen-N⁺RᵃRᵇRᶜ, -(CH₂)ₜNHC(O)-C₁₋₄ alquilen-NRᵈRᵉ, -(CH₂)ₜNHC(O)-C₁₋₄ alquilen-N⁺RᵃRᵇRᶜ, o se selecciona entre el grupo que consiste en los compuestos del grupo de fórmulas (8); R⁶ se selecciona entre el grupo que consiste en aril-C₁₋₄ alquilen-OCO-, CF₃C(O)-, aril-C₁₋₄ alquileno, C₁₋₄ alquil-OC(O)- lineal o ramificado, -C(O)-C₁₋₄ alquilen-NRᵈRᵉ, -C(O)-C₁₋₄ alquilen-N⁺RᵃRᵇRᶜ, -C(O)O-C₁₋₄ alquilen-NRᵈRᵉ, -C(O)O-C₁₋₄ alquilen-N⁺RᵃRᵇRᶜ, -C(O)-N(R¹⁰)C₁₋₄ alquilen-NRᵈRᵉ, -C(O)N(R¹⁰)C₁₋₄ alquilen-N⁺RᵃRᵇRᶜ; Rᵃ es -C₁₋₄ alquilo; Rᵇ es -C₁₋₄ alquilo; Rᶜ se selecciona entre -C₁₋₄ alquilo, aril-C₁₋₄ alquileno y heteroaril-C₁₋₄ alquileno, donde dicho heteroaril-C₁₋₄ alquileno puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos -C₁₋₄ alquilo; Rᵈ es -H o -C₁₋₄ alquilo; Rᵉ es -H o -C₁₋₄ alquilo; R⁷ es -H o -C₁₋₄ alquilo; R⁸ es -H o -C₁₋₄ alquilo; R⁹ se selecciona entre el grupo que consiste en heterocicloalquilo, heterocicloalquil-C₁₋₄ alquileno-, C₁₋₄ alquilen-NRᵈRᵉ y C₁₋₄ alquilen-N⁺RᵃRᵇRᶜ; R¹⁰ es -H o -C₁₋₄ alquilo; donde cualquiera de dichos heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo y aril-C₁₋₄ alquileno puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre C₁₋₄ alquilo y OR⁷ y donde el átomo de nitrógeno en los grupos heterocicloalquilo y heteroarilo puede estar cuaternizado.