Patent AR-045497-A1 (AR)
Title: Inhibidores peptidomimeticos de la serina proteasa ns3 del virus de la hepatitis c
IPC: A61K31/519
Filed: 2004-08-25
Abstract: Se revela un compuesto, o enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros, tautómeros, racematos o un pro-fármaco de dicho compuesto, o sales aceptables para uso farmacéutico o solvatos de dicho compuesto, o de dicho pro-fármaco, teniendo dicho compuesto la estructura general que se muestra en la fórmula (1), útil para el tratamiento o prevención o alivio de uno o más síntomas de la hepatitis C. Reivindicación 1: Un compuesto, que posee la estructura general que se muestra en la fórmula (1), o sales aceptables para uso farmacéutico o solvatos de dichos compuestos, donde: Cap y P' son independientemente H, alquilo, alquil-arilo, heteroalquilo, heteroarilo, aril-heteroarilo, alquil-heteroarilo, cicloalquilo, alquiloxi, alquil-ariloxi, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, cicloalquiloxi, amino, alquilamino, arilamino, alquil-arilamino, arilamino, heteroarilamino, cicloalquilamino, carboxialquilamino, arilalquiloxi o heterociclilamino, donde cada uno de dichos alquilo, alquil- arilo, heteroalquilo, heteroarilo, aril-heteroarilo, alquil-heteroarilo, cicloalquilo, alquiloxi, alquil-ariloxi, ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, cicloalquiloxi, amino, alquilamino, arilamino, alquil-arilamino, arilamino, heteroarilamino, cicloalquilamino, carboxialquilamino, arilalquiloxi o heterociclilamino pueden ser no sustituidos o estar sustituidos opcionalmente de manera independiente con uno o dos sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y que se seleccionan independientemente de X1 y X2; X1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, alquilarilo, arilalquilo, arilheteroarilo, heteroarilo, heterociclilamino, alquilheteroarilo, o heteroarilalquilo, y X1 puede ser no sustituido o estar sustituido opcionalmente de manera independiente con uno o más restos X2 que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente; X2 es hidroxi, alquilo, arilo, alcoxi, ariloxi, tio, alquiltio, ariltio, amino, alquilamino, arilamino, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, alquilsulfonamido, arilsulfonamido, carboxi, carbalcoxi, carboxamido, alcoxicarbonilamino, alcoxicarboniloxi, alquilureido, arilureido, halógeno, ciano, ceto, éster o nitro, donde cada uno de dichos alquilo, alcoxi y arilo pueden ser no sustituido o estar sustituidos opcionalmente de manera independiente con uno o más retos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, alquilarilo, arilalquilo, arilheteroarilo, heteroarilo, heterociclilamino, alquilheteroarilo y heteroarilalquilo; W puede encontrarse presente o ausente, y cuando W es encuentra presente W es C(=O), C(=S), C(=NH), C(=N-OH), C(=N-CN), S(O) o S(O2); Q puede encontrarse presente o ausente, y cuando Q se encuentra presente, Q es N(R), P(R), CR=CR', (CH2)p, (CHR)p, (CRR')p, (CHR- CHR')p, O, S, S(O) o S(O2); cuando Q se encuentra ausente; M está i) directamente unido a A o ii) M es un sustituyente independiente sobre L y A es un sustituyente independiente sobre E, seleccionándose dicho sustituyente independiente de -OR, - CH(R)(R'), S(O)0-2R o -NRR'; cuando tanto Q como M están ausentes, A está unido directamente a L, o A es un sustituyente independiente sobre E, seleccionado de -OR, -CH(R)(R'), -S(O)0-2R o -NRR'; A se selecciona presente o ausente y si se encuentra presente A es -O-, -O(R)CH2-, -(CHR)p-, -(CHR-CHR')p-, (CRR')p, N(R), NRR', S o S(O2), y cuando Q se encuentra, A es -OR, -CH(R)(R') o -NRR'; y cuando A se encuentra ausente, o Q o E se conectan mediante un enlace o Q es un sustituyente independiente sobre M; E se encuentra presente o ausente y si se encuentra presente E es CH, N, C(R); G puede encontrarse presente o ausente, y cuando G se encuentra presente, G ES (CH2)p, (CHR)p, o (CRR')p; cuando G se encuentra ausente, J se encuentra presente y E está conectado directamente al átomo de carbono de la posición marcada 1; J puede encontrarse presente o ausente, y cuando J se encuentra presente, J es (CH2)p, (CHR-CHR')p, (CHR)p, (CRR')p, S(O2), N(H), N(R) o O; cuando j se encuentra ausente y G se encuentra presente, L está unido directamente al átomo de nitrógeno de la posición marcada 2; L puede encontrarse presente o ausente, y cuando L se encuentra presente, L es CH, N, o CR; cuando L se encuentra ausente, M se encuentra presente o ausente; si M se encuentra presente cuando L está ausente, entonces M está unido directa e independientemente a E, y J está directa e independientemente unido a E; M puede encontrarse presente o ausente, y cuando M se encuentra presente, M es O, N(R), S, S(O2), (CH2)p, (CHR)p, (CHR-CHR')p o (CRR')p; p es un número de 0 a 6; R, R' y R3 pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada uno independientemente del grupo conformado por: H, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, cicloalquilo C3-8, heterociclilo C3-8, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, amino, amido, ariltioamino, arilcarbonilamino, arilaminocarboxi, alquilaminocarboxi, heteroalquilo, heteroalquenilo, alquenilo, alquinilo, aril-alquilo, heteroarilalquilo, éster, ácido carboxílico, carbamato, urea, cetona, aldehído, ciano, nitro, halógeno, (cicloalquil)alquilo, arilo, heteroarilo, alquil-arilo, alquilheteroarilo, alquil-heteroarilo y (heterociclil)alquilo; R y R' en (CRR') pueden estar unidos conjuntamente de manera que la combinación forme un resto cicloalquilo o heterociclilo; y R1 es N(R) u O.