Patent ES-2836113-T3 (ES)
Title: Clase de compuestos bifuncionales con estructura de sal de amonio cuaternario
Inventor: WEN SHOUMING
IPC: C07D453/02
Filed: 2017-12-13
Granted: 2021-06-24
Abstract: Un compuesto representado por la fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, isómero óptico del mismo: **(Ver fórmula)** en la fórmula I, teniendo todos los carbonos marcados con * la configuración (R), en donde: L es arilo (C4-10) o heteroarilo en donde el heteroátomo del heteroarilo se selecciona de N, O y S, y los grupos anteriores pueden estar sin sustituir u opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, -OR1, -SR1, -NR1R2, -NHCOR1, -CONR1R2, -CN, -NO2, -COOR1, -CF3 e hidrocarbilo C1-C4 lineal o ramificado; W se selecciona independientemente de cicloalquilo (C3-7) sustituido o sin sustituir, el sustituyente se selecciona de halógeno, alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), alcoxihidrocarbilo y heterociclo; R1 es un grupo divalente -(R1a)d-(A1)e-(R1b)f-; en donde d, e y f se seleccionan cada uno independientemente desde 0, 1, 2 o 3, y el número de átomos contiguos en la cadena más corta entre dos átomos de nitrógeno a los que R1 se une está en el intervalo de 3 a 14; R1a y R1b se seleccionan cada uno independientemente de alquileno (C1-10), alquenileno (C2-10), alquilenoxi (C1-4), alquilenoxialquilo, alquilenamido, alquilenaciloxi y alquilenamino, en donde cada uno de alquileno, alquenileno, alquilenoxi, alquilenoxialquilo, alquilenamino, alquilenaciloxi, alquilenamido está sin sustituir o sustituido con sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo (C1-4), cloro, flúor, hidroxi, fenilo y fenilo sustituido, R1a y R1b pueden ser iguales o diferentes; A1 se selecciona independientemente de cicloalquileno (C3-7), alquileno (C2-7), arileno (C6-10), heteroarileno (C4-9) y heterocicloalquileno (C3-8), en donde cicloalquileno puede estar sin sustituir o sustituido con 1-4 sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo (C1-6); cada uno de arileno, heteroarileno y heterocicloalquileno puede estar sin sustituir o sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), -S-alquilo (C1-4), -S(O)-alquilo (C1-4), -S(O)2-alquilo (C1-4), -C(O)-O-alquilo (C1-4), -NH-alquilo (C1-4), -N=[alquilo (C1-4)]2, carboxi, nitro, ciano, amido, grupo éster, trifluorometilo y trifluorometoxi; R2 se selecciona de -N(R2a)C(R2b)(O), -C(R2c)(R2d)OR2e, -N(R2f)- y -O-; R3 se selecciona de hidrógeno, - C(R3a)=C(R3b)-C(O)-, -OC(R3c)(R3d)C(O)-, -N(R3e)CH(R3f)C(O)-, -C(R3g)(R3h)S(O)2- y -SCO-; con la condición de que cuando R3 sea hidrógeno, R2 se selecciona de -N(R2a)C(R2b)(O) y -C(R2c)(R2d)OR2e; cuando R3 se seleccione de -C(R3a)=C(R3b)-C(O)-, -OC(R3c)(R3d)C(O)-, -N(R3e)CH(R3f)C(O)-, -C(R3g)(R3h)S(O)2- y -SCO-, R2 se selecciona de -N(R2f)- y -O-; R2a-2f y R3a-3h se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno y alquilo (C1-4); Y- se selecciona de radicales de ácido farmacéuticamente aceptables, que incluyen radicales de ácido inorgánico y orgánico; y T representa una posición de hidroxi en el anillo de benceno, y se selecciona de la posición orto o meta de R2 en el anillo de benceno.