Patent AR-053652-A1 (AR)
Title: Derivados de indol como inhibidores de proteina quinasas. composiciones farmaceuticas
Filed: 2005-11-07
Abstract: Composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), en la cual: U, V y W son independientemente seleccionados entre CR5 y N, donde R5 es seleccionado entre hidrogeno y alquilo C1-6; Q es seleccionado entre NR5, NNR5 y CR5, donde R5 es seleccionado entre hidrogeno y alquilo C1-6; L1 es seleccionado entre -NR5C(O)-, -NR5C(O)NR5-, -C(O)NR5-, -NR5- y heteroarilo C5-10; donde R5 es seleccionado entre hidrogeno y alquilo C1-6; L2 es seleccionado entre un enlace, -O-, -NR5C(O)-, -NR5C(O)NR5-, -C(O)NR5- y -NR5-, donde R5 es seleccionado entre hidrogeno y alquilo C1-6; n es seleccionado entre 0 y 1; m es seleccionado entre 0, 1, 2, 3 y 4; R1 es seleccionado entre arilo C6-10, heteroarilo C5-10, cicloalquilo C3-12 y heterocicloalquilo C3-8; donde cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R1 está optativamente sustituido con uno a tres radicales independientemente seleccionados entre halo, amino, nitro, ciano, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con halo, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 sustituido con halo, arilC6-10-alquiloC0-4, heteroarilC5-10-alquiloC0-4, cicloalquilC3-12-alquiloC0-4 y heterocicloalquilC3-8-alquiloC0-4, donde un metileno de cualquiera de los grupos alquilo puede ser optativamente reemplazado por oxígeno; donde cualquier sustituyente arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R1 puede ser optativamente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados entre alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6 sustituido con halo, alcoxi C1-6 sustituido con halo y alquilo C1-6 sustituido con hidroxi; R2 es seleccionado entre halo, amino, nitro, ciano, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con halo, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 sustituido con halo, aril-C6-10- alquiloC0-4, cicloalquilC3-12-alquiloC0-4 y heteroarilC5-10-alquiloC0-4; donde cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R2 está optativamente sustituido con uno o tres radicales independientemente seleccionados entre halo, amino, nitro, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilo C1-6 sustituido con halo y alcoxi C1-6 sustituido con halo; R3 es seleccionado entre hidrogeno y alquilo C1-6; y R4 es seleccionado entre hidrogeno, -XR6, -XNR5XR6, -XOXR6 y -XNR5XR5R6, donde cada X es independientemente seleccionado entre un enlace y alquileno C1-4 donde cualquier alquileno de X puede ser optativamente sustituido con hidroxi, R5 es seleccionado entre hidrogeno y alquilo C1-6; R6 es seleccionado entre arilo C6-10, heteroarilo C5-10, cicloalquilo C3-12 y heterocicloalquilo C3-8, donde cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R6 puede ser optativamente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados entre alquilo C1-6, hidroxi, ciano, -NR5S(O)0-2R5, -S(O)0-2NR5R5, -NR5S(O)0-2NR5R5, -C(O) NR5XNR5R5, -XNR5XNR5R5, -C(O)R7, -C(O)NR5XOR5, -C(O)NR5R5, -C(O)NR5R7, -C(O)NR5XR7 y -XC(O)OR5; donde cada X es independientemente seleccionado entre un enlace y alquileno C1-4 donde cualquier alquileno de X puede ser optativamente sustituido con hidroxi, donde cada R5 es seleccionado entre hidrogeno y alquilo C1-6 y R7 es seleccionado entre heteroarilC5-10- alquiloC0-4 y heterocicloalquilC3-10-alquiloC0-4; donde cualquier heteroarilo o heterocicloalquilo de R7 está optativamente sustituido con un radical seleccionado del grupo constituido por dietil-amino-etilo, dimetil-amino, amino, alquilo C1-6, pirimidinilo, pirazinilo, alquilo C1-6 sustituido con halo y -C(O)OR5; así como las sales, hidratos, solvatos e isomero farmacéuticamente aceptables del mismo.