Patent ES-2558152-T3 (ES)
Title: Derivados de piperidina/piperazina
Inventor: BONGARTZ JEAN-PIERRE
IPC: C07D487/04
Filed: 2008-06-05
Granted: 2016-02-02
Abstract: Un compuesto de fórmula **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A representa CH o N; la línea de puntos representa un enlace opcional en el caso de que A represente un átomo de carbono; X representa -NRX-C(>=O)-; -Z-C(>=O)-; -Z-NRX-C(>=O)-; Z representa alcano C1-C6-diilo; RX representa hidrógeno o alquilo C1-4; R1 representa un heterociclo monocíclico de 5 miembros que contiene al menos 2 heteroátomos; un heterociclo monocíclico aromático de 6 miembros; o un heterociclo de 5 miembros que contiene al menos 2 heteroátomos condensados con fenilo, ciclohexilo o un heterociclo de 5 ó 6 miembros; en donde cada uno de dichos heterociclos puede estar opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente, en particular uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes, estando cada uno de los sustituyentes independientemente seleccionado entre hidroxilo; oxo; carboxilo; halo; alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con carboxilo, alquiloxi C1-4-carbonilo o aril-C(>=O)-; hidroxi-alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con arilo o aril-C(>=O)-; polihalo-alquilo C1-6; alquiloxi C1-6, opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-4; alquiltio C1-6; polihalo-alquiloxi C1-6; alquiloxi C1-6-carbonilo, en donde alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con arilo; ciano; aminocarbonilo; mono- o di(alquil C1-4)-aminocarbonilo; alquil C1-6-carbonilo; amino; mono- o di-(alquil C1-6)amino; R5R4N-alquilo C1-6; cicloalquil C3-6-NRX-; aril-NRX-; Het-NRX-; cicloalquil C3-6-alquil C1-4-NRX-; aril-alquil C1-4-NRX-; Het-alquil C1-4-NRX-; -S(>=O)p-alquilo C1-4; cicloalquilo C3- 6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-4; cicloalquil C3-6-C(>=O)-; arilo; ariloxi; aril-alquilo C1-4; aril-C(>=O)-; aril-C(>=O)- alquilo C1-4; Het; Het-alquilo C1-4; Het-C(>=O)-; Het-C(>=O)-alquilo C1-4; Het-O-; tanto R3a como R3b representan halo; R3c representa hidrógeno; hidroxilo; carboxilo; halo; alquilo C1-6; polihalo-alquilo C1-6; alquiloxi C1-6, opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-4; alquiltio C1-6; polihalo-alquiloxi C1-6; alquiloxi C1-6-carbonilo; en donde alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con arilo; ciano; alquil C1-6-carbonilo; nitro; amino; mono-o di-(alquil C1-4)amino; -S(>=O)p-alquilo C1-4; R5R4N-C(>=O)-; R5R4N-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; arilo; ariloxi; aril-alquilo C1-4; aril-C(>=O)-; Het; Het-alquilo C1-4; Het-C(>=O)-; Het-O-; R4 representa hidrógeno; alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con hidroxilo o alquiloxi C1-4; R7R6N-alquilo C1-4; alquiloxi C1-4; Het; arilo; R7R6N-C(>=O)-alquilo C1-4; R5 representa hidrógeno o alquilo C1-4; R6 representa hidrógeno; alquilo C1-4 alquil C1-4-carbonilo; R7 representa hidrógeno o alquilo C1-4; o R6 y R7 pueden tomarse junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo monocíclico saturado, de 5, 6 ó 7 miembros que puede contener, además, uno o más heteroátomos seleccionados de O, S, S(>=O)p o N; y heterociclo que opcionalmente puede estar sustituido con alquilo C1-4; R8 representa hidrógeno, halo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con hidroxilo; arilo representa fenilo o fenilo sustituido con al menos un sustituyente, en particular uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes, seleccionándose cada uno de los sustituyentes independientemente de hidroxilo; carboxilo; halo; alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-4, amino o mono- o di-(alquil C1-4)amino; polihalo-alquilo C1-6; alquiloxi C1-6, opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-4, alquiltio C1-6; polihalo-alquiloxi C1-6; alquiloxi C1-6-carbonilo; ciano; aminocarbonilo; mono- o di-(alquil C1-4)aminocarbonilo; alquil C1-6- carbonilo; nitro; amino; mono- o di-(alquil C1-4)amino; -S(>=O)p-alquilo C1-4; Het representa un heterociclo de 4, 5, 6 ó 7 miembros, no aromático o aromático, monocíclico, que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S, S(>=O)p o N; o un heterociclo de 8 a 17 miembros, bicíclico o tricíclico, no aromático o aromático que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S, S(>=O)p o N; estando dicho heterociclo monocíclico o dicho heterociclo bi- o tri-cíclico opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente, en particular uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes, estando cada uno de los sustituyentes independientemente seleccionados de hidroxilo; oxo; carboxilo; halo; alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-4, amino o mono- o di-(alquil C1-4)amino; polihalo-alquilo C1-6; alquiloxi C1-6 opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-4; alquiltio C1-6; polihalo-alquiloxi C1-6; alquil C1-6- oxicarbonilo; ciano; aminocarbonilo; mono- o di-(alquil C1-4)aminocarbonilo; alquil C1-6-carbonilo; nitro; amino; mono- o di-(alquil C1-4)amino; -S(>=O)p-alquilo C1-4; p representa 1 ó 2; con la condición de que estén excluidos los siguientes compuestos **Fórmula** un N-óxido del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato del mismo.