Patent AR-086798-A1 (AR)
Title: Derivados quinazolinicos utiles para tratar trastornos del sistema nervioso central y composiciones farmaceuticas que los contienen
Inventor: MASAKI SUZUKI
IPC: A61K31/517
Filed: 2012-06-28
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula (1), o una sal del mismo, donde: m es 0 ó 1; L es un enlace directo o NR⁶; R¹ es hidrógeno, alquilo C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, alcoxi C₁₋₈alquilo C₁₋₈, hidroxialquilo C₁₋₈, aminoalquilo C₁₋₈, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, piridilo, pirrolopiridilo, oxadiazolilo-alquilo C₁₋₈, piridilo-alquilo C₁₋₈, oxazolilo-alquilo C₁₋₈, fenilo-alquilo C₁₋₈, -C(O)Rᵉ, pirrolidinilo, azetidinilo, indolinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, fenilo, cicloalquilo C₃₋₈, cicloalquilo C₃₋₈alquilo C₁₋₈, benzoxazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 - 2 R⁷; R² es alcoxi C₁₋₈, benzodioxolilo, piperazinilo, halo, fenilo, tetrahidronaftilo, furilo, oxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, piridilo, pirimidinilo, indolilo, indazolilo, dihidroindazolilo, tetrahidroisoquinolinilo, tetrahidroquinolinilo, dihidrobenzoimidazolilo, dihidrobenzoxazolilo, benzotiazolilo, dihidrobenzotiazolilo, benzotienilo, dihidroisoquinolinilo, isoquinolinilo, benzofurilo, dihidrobenzofurilo, benzodioxolilo, dihidrobenzoxazinilo, dihidrobenzodioxepinilo, tetrahidrobenzoxazepinilo, isoindolinilo, indolinilo, tienilo o dihidrobenzodioxinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 - 3 R⁹; R³ es piridilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con alquilo C₁₋₈, alcoxi C₁₋₈, halo, haloalquilo C₁₋₈, haloalcoxi C₁₋₈, ciano o -ORᵈ; R⁴ es hidrógeno, alquilo C₁₋₈, alcoxi C₁₋₈, halo, haloalquilo C₁₋₈ o haloalcoxi C₁₋₈, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con R¹⁰; R⁶ es hidrógeno o alquilo C₁₋₈; R⁷ es alquilo C₁₋₈, alquenilo C₂₋₈, alquinilo C₂₋₈, arilo, heteroarilo, ciclilo, heterociclilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, ciclilalquilo, heterociclilalquilo, halo, haloalquilo, haloalcoxi, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, oxo, tioxo, -CN, -NO₂, -C(O)ORᵃ, -C(Y)NRᵇRᵇ, -NRᶜC(Y)Rᶜ, NRᵇRᵇ, -OC(O)NRᵇRᵇ, -NRᶜC(O)ORᶜ, -SO₂NRᵇRᵇ, -NRᶜSO₂Rᶜ, -NRᶜC(Y)NRᵇRᵇ, -ORᵈ, -SRᵈ, -C(Y)Rᵉ o S(O)qRᶠ, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con R¹²; R⁹ es alquilo C₁₋₈, alcoxi C₁₋₈, fenilo, pirazolilo, dihidrobenzoxazolilo, oxazolilo, tetrazolilo, imidazolilo, tiazolilo, cicloalquilo C₃₋₈, oxetanilo, pirrolidinilo, morfolinilo, halo, haloalquilo C₁₋₈, haloalcoxi C₁₋₈, hidroxialquilo C₁₋₈, oxo, ciano, nitro, -C(O)ORᵃ, -C(O)NRᵇRᵇ, -NRᶜC(O)Rᶜ, -NRᵇRᵇ, -ORᵈ, -SRᵈ, -C(O)Rᵉ o S(O)qRᶠ, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 - 2 R¹²; R¹⁰ es alcoxi C₁₋₈, alquenilo C₂₋₈, cicloalquilo C₃₋₈, furilo, tienilo, pirazolilo, morfolinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, ciano, -C(O)NRᵇRᵇ, -NRᶜC(O)Rᶜ, -NRᵇRᵇ o S(O)qRᶠ, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con R¹²; R¹² es alquilo C₁₋₈, alquenilo C₂₋₈, alquinilo C₂₋₈, arilo, heteroarilo, ciclilo, heterociclilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, ciclilalquilo, heterociclilalquilo, halo, haloalquilo, haloalcoxi, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, oxo, tioxo, -CN, -NO₂, -C(O)ORᵃ, -C(Y)NRᵇRᵇ, -NRᶜC(Y)Rᶜ, -NRᵇRᵇ, -OC(O)NRᵇRᵇ, -NRᶜC(O)ORᶜ, -SO₂NRᵇRᵇ, -NRᶜSO₂Rᶜ, -NRᶜC(Y)NRᵇRᵇ,-ORᵈ, -SRᵈ, -C(Y)Rᵉ o S(O)qRᶠ, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 - 3 R¹³; R¹³ es en forma independiente alquilo C₁₋₈, haloalquilo, halo, heterociclilo, ciclilo, oxo o -C(Y)NRᵇRᵇ; cada Rᵃ, Rᵇ, Rᵇ, Rᶜ, Rᶜ, Rᵈ, Rᵈ, Rᵉ y Rᶠ es en forma independiente hidrógeno, alquilo C₁₋₈, alquenilo C₂₋₈, alquinilo C₂₋₈, acilo, haloalquilo, alcoxialquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, ciclilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, ciclilalquilo, heterociclilalquilo, arilalquilo o heteroarilalquilo; y q es 1 ó 2.