Patent AR-082768-A1 (AR)
Title: Derivados de indolizina, su procedimiento de preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen
Inventor: ALCOUFFE CHANTAL
IPC: A61K31/437
Filed: 2011-07-05
Abstract: Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1) en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo alquilo sustituido opcionalmente con -COOR5, alquenilo sustituido opcionalmente con -COOR5, un grupo -COOR5, -CONR5R6, -NR5COR6, -NR5-SO2R6, -OR5, -O-Alk-OR5, -O-Alk-COOR5, -O-Alk-OR5, -O-Alk-NR5R6, -O-Alk-NR7R8, o un grupo arilo, en particular fenilo, o heteroarilo, estando dicho grupo arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o varios grupos elegidos entre los átomos de halógeno, los grupos alquilo, los grupos cicloalquilo, -COOR5, -CF3, -OCF3, -CN, -C(NH2)NOH, -OR5, -O-Alk-COOR5, -O-Alk-NR5R6, -O-Alk-NR7R8, -Alk-OR5, -Alk-COOR5, -CONR5R6, -CO-NR5-OR6, -CO-NR5-SO2R7, -CONR5-Alk-NR5R6, -CONR5-Alk-NR7R8, -Alk-NR5R6, -NR5R6, -NC(O)N(CH3)2, -CO-Alk, -CO(OAlk)nOH, -COO-AIkNR5R6, COOAlk-NR7R8 y los grupos heteroarilo de 5 eslabones, estando dichos grupos heteroarilo sustituidos opcionalmente con uno o varios grupos elegidos entre los átomos de halógeno y los grupos alquilo, -CF3, -CN, -COOR5, -Alk-OR5, -Alk-COOR5, -CONR5R6, -CONR7R8, -CO-NR5-OR6, -CO-NR5-SO2R7 y -NR5R5, -Alk-NR5R6, o con un grupo hidroxilo o con un átomo de oxígeno; n es un número entero que va de 1 a 3; R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo fenilo sustituido opcionalmente con uno o varios grupos alquilo, R3 y R4 forman conjuntamente, con los átomos de carbono del núcleo fenilo al que están unidos, un heterociclo nitrogenado de 6 eslabones que responde a una de las fórmulas (A), (B) ó (C) en las que los trazos ondulados representan el núcleo fenilo al que están unidos R3 y R4; y Ra representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, halógenoalquilo, -Alk-CF3, -Alk-COOR5, -Alk’-COOR5, -Alk-CONR5R6, -Alk’-CONR5R6, -Alk-CONR7R8, -Alk-NR5R6, -AIkCONR5-OR6, -Alk-NR7R8, -Alk-cicloalquilo, -Alk-OR5, -Alk-S-R5, -Alk-CN, -OR5, -OAIkCOOR5, -NR5R6, -NR5-COOR6, -Alk-arilo, -Alk-O-arilo, -Alk-O-heteroarilo, -Alk-heteroarilo o heteroarilo en el que el grupo arilo o heteroarilo está sustituido opcionalmente con uno o varios átomos de halógeno y/o grupos alquilo, cicloalquilo, -CF3, -OCF3, -O-R5 o -S-R5; Ra’ representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, lineal, ramificado, cíclico o parcialmente cíclico, o un grupo -Alk-OR5 o -Alk-NR5R6, -Alk-NR7R8, estando Ra’ sustituido opcionalmente con uno o varios átomos de halógeno; Rb representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo o -Alk-COOR5; Rb’ representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, halógenoalquilo, cicloalquilo, fenilo o -Alk-COOR5; Rc representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, -CN, -COOR5, -CO-NR5R5, -CONR7R8, -CO-NR5-Alk-NR5R6, -CONR5-Alk-OR5, CONR5SO2R5, o -Alk-arilo, -Alk-heteroarilo, en el que el grupo arilo o heteroarilo está sustituido opcionalmente con uno o varios átomos de halógeno y/o grupos alquilo, cicloalquilo, -CF3, -OCF3, -O-alquilo o -S-alquilo; Rc’ representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo; Rc’’ representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, alquenilo, halógenoalquilo, cicloalquilo, -Alk-NR5R6, -Alk-NR7R8, -Alk-OR5, -Alk-SR5; R5 y R6, idénticos o diferentes, representan átomos de hidrógeno, grupos halógenoalquilo o grupos alquilo, grupos cicloalquilo, un grupo Ms; R7 y R8, idénticos o diferentes, representan átomos de hidrógeno o grupos alquilo o fenilo, o bien R7 y R8 forman conjuntamente un ciclo saturado de 3 a 8 eslabones que puede contener opcionalmente un heteroátomo; Alk representa una cadena alquileno lineal o ramificada; y Alk’ representa una cadena alquileno lineal, ramificada, cíclica o parcialmente cíclica; opcionalmente en la forma de una de sus sales farmacéuticamente aceptables.