Patent ES-2841310-T3 (ES)
Title: Nucleósidos, nucleótidos y análogos sustituidos para su uso en el tratamiento de infecciones virales
Inventor: BLATT LAWRENCE M
IPC: A61K31/7068
Filed: 2015-06-22
Granted: 2021-07-08
Abstract: Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, para su uso en la mejora o tratamiento de una infección viral, donde el compuesto de Fórmula (I) tiene la estructura: **(Ver fórmula)** donde: B1A es **(Ver fórmula)** donde RG2 es un alquilo C1-6 no sustituido; R3A se selecciona del grupo constituido por halo, OH, -OC(=O)R"A y un α-aminoácido unido a O opcionalmente sustituido; R4A se selecciona del grupo constituido por OH o halo; Ra1 y Ra2 son independientemente hidrógeno o deuterio; RA es hidrógeno o deuterio; R1A se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, **(Ver fórmula)** R2A es halo o -(CH2)1-6 halógeno; R5A se selecciona del grupo constituido por un alquilo C1-6 no sustituido, un alquenilo C2-6 no sustituido y un alquinilo C2-6 no sustituido; R6A y R7A se seleccionan independientemente del grupo constituido por ausente, hidrógeno, **(Ver fórmula)** o R6A es **(Ver fórmula)** y R7A es ausente o es hidrógeno; R8A es ausente, hidrógeno, un fenilo opcionalmente sustituido o un naftilo opcionalmente sustituido; R9A es un α-aminoácido unido a N opcionalmente sustituido que se selecciona del grupo que consiste en alanina unida a N, asparagina unida a N, aspartato unido a N, cisteína unida a N, glutamato unido a N, glutamina unida a N, glicina unida a N, prolina unida a N, serina unida a N, tirosina unida a N, arginina unida a N, histidina unida a N, isoleucina unida a N, leucina unida a N, lisina unida a N, metionina unida a N, fenilalanina unida a N, treonina unida a N, triptófano unido a N y valina unida a N, o un derivado de éster de α-aminoácido unido a N opcionalmente sustituido, donde el derivado de éster de α-aminoácido unido a N opcionalmente sustituido es un éster alquilo C1-6 no sustituido, un éster cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, un éster arilo C6 opcionalmente sustituido, un éster arilo C10 opcionalmente sustituido o un éster bencílico opcionalmente sustituido de un α-aminoácido unido a N seleccionado del grupo que consiste en alanina unida a N, asparagina unida a N, aspartato unido a N, cisteína unida a N, glutamato unido a N, glutamina unida a N, glicina unida a N, prolina unida a N, serina unida a N, tirosina unida a N, arginina unida a N, histidina unida a N, isoleucina unida a N, leucina unida a N, lisina unida a N, metionina unida a N, fenilalanina unida a N, treonina unida a N, triptófano unido a N y valina unida a N; R10A y R11A son independientemente un α-aminoácido unido a N opcionalmente sustituido seleccionado del grupo que consiste en alanina unida a N, asparagina unida a N, aspartato unido a N, cisteína unida a N, glutamato unido a N, glutamina unida a N, glicina unida a N, prolina unida a N, serina unida a N, tirosina unida a N, arginina unida a N, histidina unida a N, isoleucina unida a N, leucina unida a N, lisina unida a N, metionina unida a N, fenilalanina unida a N, treonina unida a N, triptófano unido a N y valina unida a N, o un derivado de éster de α-aminoácido unido a N opcionalmente sustituido, donde el derivado de éster de α-aminoácido unido a N opcionalmente sustituido es un éster alquilo C1-6 no sustituido, un éster cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido, un éster arilo C6 opcionalmente sustituido, un éster arilo C10 opcionalmente sustituido o un éster bencílico opcionalmente sustituido de un α-aminoácido unido a N seleccionado del grupo que consiste en alanina unida a N, asparagina unida a N, aspartato unido a N, cisteína unida a N, glutamato unido a N, glutamina unida a N, glicina unida a N, prolina unida a N, serina unida a N, tirosina unida a N, arginina unida a N, histidina unida a N, isoleucina unida a N, leucina unida a N, lisina unida a N, metionina unida a N, fenilalanina unida a N, treonina unida a N, N-unida a triptófano y valina unida a N; R12A y R13A son independientemente ausente o hidrógeno; R14A es O-, OH o metilo; R22A y R23A son cada uno hidrógeno; R24A se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, un alquilo C1-24 no sustituido y un alquilo -O-C1-24 no sustituido; R"A es un alquilo C1-24 no sustituido; m es 0 o 1; s es 0; y Z1A, Z2A, Z3A y Z4A son cada uno O; donde la infección viral es causada por un virus que se selecciona del grupo que consiste en un virus Coronaviridae, un virus Togaviridae, un virus Hepeviridae y un virus Bunyaviridae; y cuando un grupo es descrito como siendo opcionalmente sustituido, ese grupo puede ser no sustituido o sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, aril(alquilo), heteroaril(alquilo), heterociclil(alquilo), hidroxi, alcoxi, acilo, ciano, halógeno, tiocarbonilo, O-carbamilo, N-carbamilo, O-tiocarbamilo, N-tiocarbamilo, C-amido, N-amido, S-sulfonamido, Nsulfonamido, C-carboxi, O-carboxi, isocianato, tiocianato, isotiocianato, azido, nitro, sililo, sulfenilo, sulfinilo, sulfonilo, haloalquilo, haloalcoxi, trihalometanosulfonilo, trihalometanosulfonamido, un amino, un grupo amino monosustituido y un grupo amino disustituido.