Patent ES-2532853-T3 (ES)
Title: Derivados de 1,3-dihidro-isoindol
Inventor: EGGENWEILER HANS-MICHAEL
IPC: C07D413/12
Filed: 2008-07-28
Granted: 2015-04-01
Abstract: Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde R1 representa A, R2 representa A, (CH2)nAr o (CH2)nHet, R1 y R2, junto con el átomo de N al que están unidos, representan isoindolilo, R3 representa Hal, OH, CN, NO2, C(O)H, NH2, COOH, COOA, C>=CH, C≡C-CH2OH, CONH2, CONHA, CONAA', SO2NH2, NHCONH2, X-A, X-(CH2)nAr o X-(CH2)nHet, en donde X representa: un enlace -O-, -CO-, -CO2-, -C(O)NH-, -C(O)NA', -S-, -SO-, SO2-, -SO2NH-, -SO2NA'-, -NH-, -NA'-, -NHSO2-, - NA'SO2-, -NHCO-, -NA'CO-, -NHCONH- o -NA'CONH-, R3' representa H, A, Hal, OA o CN, A, A', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan alquilo no ramificado o ramificado con 1- átomos de C, en donde uno, dos o tres grupos CH2 o CH no contiguos pueden ser reemplazados por O, S, SO, SO2, CO, NH, NR5 15 y/o por grupos -CH>=CH y/o también 1-5 átomos de H pueden ser reemplazados por F, Cl, Br y/o R4, o cicloalquilo con 3-7 átomos de C, A y A', junto con el átomo de N al que están unidos, representan también un heterociclo monocíclico saturado no sustituido o mono-, di-, o tri- sustituido por Hal, A, (CH2)nOH, (CH2)nOA y/o >=O (oxígeno de carbonilo), el cual puede contener además de 1 a 3 átomos de N, O y/o de S, R4 representa COOR6, CN, CONR6R7, NR6R7, NHCOR6, NHCOOR6, NR6CONR6R7 u OR6, R5 representa cicloalquilo con 3-7 átomos de C, cicloalquilalquileno con 4-10 átomos de C, Alk o alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C, en donde uno, dos o tres grupos CH2 o CH no contiguos pueden ser reemplazados por O, CO, S, SO, SO2, NH y/o también 1-5 átomos de H pueden ser reemplazados por F y/o por Cl, R6, R7, respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H o alquilo con 1-5 átomos de C, en donde 1-3 grupos CH2 o CH no contiguos pueden ser reemplazados por O, CO, S, SO, SO2, NH, NMe ó NEt y/o también 1-5 átomos de H pueden ser reemplazados por F y/o por Cl, R6 y R7, de forma conjunta representan también una cadena de alquileno con 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de C, en donde 1-3 átomos de C no contiguos pueden ser reemplazados por O, CO, S, SO, SO2, NH, NR5, NCOR5 o NCOOR530 , Alk representa alquenilo con 2-6 átomos de C, Ar representa fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o penta-sustituido por Hal, A, (CH2)nCN, (CH2)nAr', (CH2)nHet', (CH2)nOA, (CH2)nOH, S(O)mA, NO2, (CH2)nNR6R7, NR5R6, CONR6R7, CONR5R6, SO2NR6R7, SO2NR5R6, NR6COR7, NR6CONR6R7 y/o NR6SO2R7, Ar' representa fenilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di-, tri-sustituido por Hal, A, CN, fenilo, OA, OH, S(O)mA, NO2, NR6R7, NR5R6, CONR6R7, CONR5R6, SO2NR6R7, SO2NR5R6, NR6COR7, NR6CONR 6R7 y/o NR6SO2R7, Het representa un heterociclo mono- o binuclear, saturado, insaturado o aromático, con 1 a 4 átomos de N, O y/o de S, el cual puede ser no sustituido o mono-, di- o tri-sustituido por Hal, A, CN, Ar', Het', OA, OH, S(O)mA, NO2, NR6R7, NR5R6, CONR6R7, CONR5R6, SO2NR6R7, SO2NR5R6, NR6COR7, NR6CONR6R7, NR6SO2R7, >=S, >=NR8, >=NR8R4 y/o >=O (oxígeno de carbonilo), Het' representa un heterociclo mono- o binuclear, saturado, insaturado o aromático, con 1 a 4 átomos de N, O y/o de S, el cual puede ser no sustituido o mono-, di- o tri-sustituido por A, CN, Ar', OA, OH, S(O)mA, NO2, NR6R7, NR5R6, CONR6R7, CONR5R6, SO2NR6R7, SO2NR5R6, NR6COR7, NR6CONR6R7, NR6SO2R7, >=S, >=NR8, >=NR8R4 y/o >=O (oxígeno de carbonilo), R8 representa H o A, Hal representa F, Cl, Br o I, m representa 0, 1 ó 2, n representa 0, 1, 2, 3 ó 4, así como sus sales, solvatos y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.