Patent AR-089653-A1 (AR)
Title: Derivados heterociclicos que tienen actividad antagonista del receptor de pgd2
IPC: A61K31/416
Filed: 2012-10-24
Abstract: Composiciones farmacéuticas que las contienen. Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula general (1) en donde: el anillo A es un heterociclo no aromático que contiene nitrógeno o un heterociclo aromático que contiene nitrógeno; el anillo B es un carbociclo aromático, un carbociclo no aromático, un heterociclo aromático o un heterociclo no aromático; -X¹= es -N= o -C(R¹)=; -X²= es -N= o -C(R²)=; -X³= es -N= o -C(R³)=; -X⁴= es -N o -C(R⁴)=; -X⁵= es -N= o -C(R¹²)=; en donde la cantidad de -N= en el anillo en -X¹=, -X²=, -X³= y X⁴= es 0, 1 ó 2; R¹, R², R³ y R⁴ son independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, carbociclilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido o no sustituido, o heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido; o dos grupos seleccionados de R¹, R², R³ y R⁴ que se unen a los átomos de carbono constituyentes del anillo circundante se toman en forma conjunta para formar alquileno sustituido o no sustituido que puede estar intervenido por uno o dos heteroátomos; R¹² es un átomo de hidrógeno, o alquilo sustituido o no sustituido; R⁵ es la fórmula: -L-R⁹, en donde R⁹ es carboxi, alquiloxicarbonilo o un equivalente de carboxi; -L- es alquileno sustituido o no sustituido, alquenileno sustituido o no sustituido, o alquinileno sustituido o no sustituido; R⁶ es independientemente halógeno, hidroxi, carboxi, formilo, formiloxi, sulfanilo, sulfino, sulfo, tioformilo, tiocarboxi, ditiocarboxi, ciano, nitro, nitroso, azido, amidino, guanidina, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, alqueniloxi sustituido o no sustituido, alquiniloxi sustituido o no sustituido, alquilcarbonilo sustituido o no sustituido, alquenilcarbonilo sustituido o no sustituido, alquinilcarbonilo sustituido o no sustituido, amino sustituido o no sustituido, alquilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfonilo sustituido o no sustituido, imino sustituido o no sustituido, alquilcarboniloxi sustituido o no sustituido, alquenilcarboniloxi sustituido o no sustituido, alquinilcarboniloxi sustituido o no sustituido, alquiloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alqueniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquiniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquilsulfanilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfanilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfanilo sustituido o no sustituido, alquilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfinilo sustituido o no sustituido, carbamoilo sustituido o no sustituido, sulfamoilo sustituido o no sustituido, carbociclilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, carbocicliloxi aromático sustituido o no sustituido, carbocicliloxi no aromático sustituido o no sustituido, heterocicliloxi aromático sustituido o no sustituido, heterocicliloxi no aromático sustituido o no sustituido, carbociclilcarbonilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclilcarbonilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilcarbonilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclilcarbonilo no aromático sustituido o no sustituido, carbocicliloxicarbonilo aromático sustituido o no sustituido, carbocicliloxicarbonilo no aromático sustituido o no sustituido, heterocicliloxicarbonilo aromático sustituido o no sustituido, heterocicliloxicarbonilo no aromático sustituido o no sustituido, carbociclilsulfanilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclilsulfanilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilsulfanilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclilsulfanilo no aromático sustituido o no sustituido, carbociclilsulfonilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclilsulfonilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilsulfonilo aromático sustituido o no sustituido, o heterociclilsulfonilo no aromático sustituido o no sustituido; o dos de R⁶ unidos al mismo átomo de carbono constituyente del anillo se toman en forma conjunta para formar un carbociclo que contiene el átomo de carbono constituyente del anillo anterior, un heterociclo que contiene el átomo de carbono constituyente del anillo anterior, oxo, o la fórmula: =CR⁶ᵃR⁶ᵇ, en donde R⁶ᵃ y R⁶ᵇ son independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, ciano, o alquilo sustituido o no sustituido; o dos de R⁶ unidos a los diferentes átomos de carbono constituyentes del anillo se toman en forma conjunta para formar alquileno sustituido o no sustituido que puede estar intervenido por uno o dos heteroátomos; R⁷ es halógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, carbociclilo no aromático sustituido o no sustituido, carbocicliloxi aromático sustituido o no sustituido, o carbocicliloxi no aromático sustituido o no sustituido; R⁸ es independientemente halógeno, hidroxi, carboxi, formilo, formiloxi, sulfanilo, sulfino, sulfo, tioformilo, tiocarboxi, ditiocarboxi, ciano, nitro, nitroso, azido, amidino, guanidina, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, alqueniloxi sustituido o no sustituido, alquiniloxi sustituido o no sustituido, alquilcarbonilo sustituido o no sustituido, alquenilcarbonilo sustituido o no sustituido, alquinilcarbonilo sustituido o no sustituido, amino sustituido o no sustituido, alquilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfonilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfonilo sustituido o no sustituido, imino sustituido o no sustituido, alquilcarboniloxi sustituido o no sustituido, alquenilcarboniloxi sustituido o no sustituido, alquinilcarboniloxi sustituido o no sustituido, alquiloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alqueniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquiniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquilsulfanilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfanilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfanilo sustituido o no sustituido, alquilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquenilsulfinilo sustituido o no sustituido, alquinilsulfinilo sustituido o no sustituido, carbamoilo sustituido o no sustituido, sulfamoilo sustituido o no sustituido, carbociclilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, carbocicliloxi aromático sustituido o no sustituido, carbocicliloxi no aromático sustituido o no sustituido, heterocicliloxi aromático sustituido o no sustituido, heterocicliloxi no aromático sustituido o no sustituido, carbociclilcarbonilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclilcarbonilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilcarbonilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclilcarbonilo no aromático sustituido o no sustituido, carbocicliloxicarbonilo aromático sustituido o no sustituido, carbocicliloxicarbonilo no aromático sustituido o no sustituido, heterocicliloxicarbonilo aromático sustituido o no sustituido, heterocicliloxicarbonilo no aromático sustituido o no sustituido, carbociclilsulfanilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclilsulfanilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilsulfanilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclilsulfanilo no aromático sustituido o no sustituido, carbociclilsulfonilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclilsulfonilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilsulfonilo aromático sustituido o no sustituido, o heterociclilsulfonilo no aromático sustituido o no sustituido; n es 0, 1, 2 ó 3; q es 0, 1, 2 ó 3; y p es 0 ó 1, siempre que cuando el anillo A sea un anillo representado por la fórmula (2) ó (3), n sea 1, 2 ó 3; o una sal de aquel aceptable desde el punto de vista farmacéutico.