Patent EP-2691533-A1 (EP)
Inventor: BACHMANN FELIX
IPC: G01N33/68
Filed: 2012-03-28
Abstract: La présente invention concerne l'utilisation de phospho-Akt en tant que biomarqueur de prédiction d'une réponse, par exemple de la résistance, à un composé, le phospho-Akt étant un Akt phosphorylé au niveau d'un ou de plusieurs résidus, à la condition que pour Akt1, Akt2 et Akt3, le terme phospho-Akt soit employé pour indiquer la phosphorylation au niveau d'un site différent de, respectivement, T308, T309 ou T305, le composé étant un composé de formule générale (I) où R représente un groupement phényle, thiényle ou pyridinyle, le groupement phényle étant éventuellement substitué par un ou deux substituants indépendamment choisis parmi les groupements alkyle, halogénoalkyle court, hydroxyalkyle court, (alkoxy court)-alkyle court, acyloxy-alkyle court, phényle, hydroxy, alkoxy court, hydroxyalkoxy court, (alkoxy court)-alkoxy court, phényl-alkoxy court, (alkyle court)-carbonyloxy, amino, monoalkylamino, dialkylamino, (alkoxy court)-carbonylamino, (alkyle court)-carbonylamino, amino substitué, les deux substituants de l'azote formant ensemble et avec l'azote un groupement hétérocyclyle, (alkyle court)-carbonyle, carboxy, (alkoxy court)-carbonyle, cyano, halogéno et nitro ; et deux substituants adjacents représentant un groupement méthylènedioxy ; et le groupement pyridinyle étant éventuellement substitué par un groupement alkoxy court, amino ou halogéno ; X représente un groupement C=Y, où Y représente un atome d'oxygène ou d'azote substitué par un groupement hydroxy ou alkoxy court ; R 1  représente un atome d'hydrogène ou un groupement (alkyle court)-carbonyle, hydroxyalkyle court ou cyanoalkyle court ; chacun des radicaux R 2 , R 3  et R 6  représente un atome d'hydrogène ; chacun des radicaux R 4  et R 5  représente indépendamment de l'autre un atome d'hydrogène, un groupement alkyle court ou un groupement alkoxy court ; ou les radicaux R 4  et R 5  représentent ensemble un groupement méthylènedioxy ; et leurs dérivés de qualité pharmaceutique ; ou où R représente un groupement phényle ou pyridinyle, le groupement phényle étant éventuellement substitué par un ou deux substituants indépendamment choisis parmi les groupements alkyle, halogénoalkyle court, hydroxyalkyle court, (alkoxy court)-alkyle court, acyloxy-alkyle court, phényle, hydroxy, alkoxy court, hydroxy-alkoxy court, (alkoxy court)-alkoxy court, phényl-alkoxy court, (alkyle court)-carbonyloxy, amino, monoalkylamino, dialkylamino, (alkoxy court)-carbonylamino, (alkyle court)-carbonylamino, amino substitué, les deux substituants de l'azote formant ensemble et avec l'azote un groupement hétérocyclyle, (alkyle court)-carbonyle, carboxy, (alkoxy court)-carbonyle, formyle, cyano, halogéno et nitro ; et deux substituants adjacents formant un groupement méthylènedioxy ; et le groupement pyridinyle étant éventuellement substitué par un groupement alkoxy court, amino ou halogéno ; X représente un atome d'oxygène ; R 1  représente un atome d'hydrogène ou un groupement (alkyle court)-carbonyle, hydroxyalkyle court ou cyanoalkyle court ; chacun des radicaux R 2 , R 3  et R 6  représente un atome d'hydrogène ; chacun des radicaux R 4  et R 5  représente indépendamment de l'autre un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle court ou alkoxy court ; ou R 4  et R 5  forment ensemble un groupement méthylènedioxy ; et leurs dérivés de qualité pharmaceutique. La présente invention concerne également des méthodes de traitement de maladies néoplasiques et auto-immunes à l'aide desdits composés.