Patent ES-2649964-T3 (ES)
Title: Derivados de aminoestatina para el tratamiento de la artrosis
Inventor: KLEIN MARKUS
IPC: C07K5/02
Filed: 2012-01-09
Granted: 2018-01-16
Abstract: Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en la que I1, I2, I3, I4, I5 son independientemente entre ellos N o CR', T es un fenilo o naftilo no sustituido o sustituido una, dos, tres o cuatro veces con R, o un heterociclo de uno o dos ciclos saturado, insaturado o aromático con 1 hasta 4 átomos de N, O y/o S que puede estar sustituido una, dos o tres veces con R, >=S, >=NR' y/o >=O, R1 es etilo, n-propilo, iso-propilo, ciclopropilo, butilo, iso-butilo, sec-butilo, ciclobutilo, terc-butilo, fenilo, bencilo, 2-oxetanilo, 3-oxetanilo, tetrahidro-furan-3-ilo, tetrahidro-furan-2-ilo, ciclopentilo, pentilo, metilsulfanilmetilo, etilsulfanilmetilo, 2-metilsulfaniletilo o 1-metilsulfaniletilo, A1 representa de 0 a 4 restos de aminoácidos de tipo peptídico enlazados entre ellos seleccionados del grupo compuesto por alanina, glicina, ciclopropilglicina, ciclobutilglicina, ciclopentilglicina, ciclohexilglicina, 3-oxetanilglicina, 3-oxetanilglicina, tetrahidro-furan-3-ilglicina, tetrahidro-furan-2- ilglicina, etilsulfanilmetilglicina, 2-metilsulfaniletilglicina, 1-metilsulfaniletilglicina, valina, norvalina, ácido aminobutírico, leucina, isoleucina, prolina, terc-leucina, norleucina, metionina, fenilalanina, naftilalanina, O-metil-serina, O-etil-serina, -OCO-, -NRCO-, -SO2- y -NRSO2- y A2 representa de 0 a 4 restos de aminoácidos de tipo peptídico enlazados entre ellos seleccionados del grupo compuesto por alanina, glicina, ciclopropilglicina, ciclobutilglicina, ciclopentilglicina, ciclohexilglicina, 3-oxetanilglicina, 3-oxetanilglicina, tetrahidro-furan-3-ilglicina, tetrahidro-furan-2- ilglicina, etilsulfanilmetilglicina, 2-metilsulfaniletilglicina, 1-metilsulfaniletilglicina, valina, norvalina, ácido aminobutírico, leucina, isoleucina, prolina, terc-leucina, norleucina, metionina, fenilalanina, naftilalanina, O-metil-serina y O-etil-serina, L1 es un enlace simple o -CRR'-, L2 es un enlace simple, -CRR'-, -NR-, -NRCR'R- o -NRCRR'CRR'-, X, Y son H, T, un alquilo lineal o ramificado con 1-10 átomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con >=S, >=NR, >=O, R, T, OR, NRR', SOR, SO2R, SO2NRR', CN, COOR, CONRR', NRCOR', NRCONR'R'', NRSO2R' y/o NRCOR' en el que uno, dos o tres grupos CH2 independientemente entre ellos pueden estar sustituidos por O, S, SO, SO2, NR, grupos -OCO-, -NRCONR'-, -NRCO-, -NRSO2R'-, -COO-, -CONR-, -C-C- y/o por grupos -CH>=CH- y/o también de 1 a 20 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl, o un alquilo cíclico lineal o ramificado con 3-7 átomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces por >=S, >=NR, >=O, R, T, OR, NRR', SOR, SO2R, SO2NRR', CN, COOR, CONRR', NRCOR', NRCONR'R'', NRSO2R' y/o NRCOR' en el que uno, dos o tres grupos CH2 independientemente entre ellos pueden estar sustituidos por O, S, SO, SO2, NR, grupos -OCO-, -NRCONR'-, -NRCO-, - NRSO2R'-, -COO-, -CONR-, -C-C- y/o por grupos -CH>=CH- y/o también de 1 a 11 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl, R,R' son independientemente entre ellos H, un alquilo lineal o ramificado con 1-10 átomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con >=S, >=NR, >=O, T, Hal, OH, NH2, SO2CH3, SO2NH2, CN, CONH2, NHCOCH3 y/o NHCONH2 en el que uno, dos o tres grupos CH2 independientemente entre ellos pueden estar sustituidos por O, S, SO, SO2, NH, NCH3, grupos -OCO-, -NHCONH-, -NHCO-, - NRSO2R'-, -COO-, -CONH-, -NCH3CO-, -CONCH3-, -C-C- y/o grupos -CH>=CH y/o también de 1 a 20 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl, o un alquilo cíclico con 3- 7 átomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con >=S, >=NR, >=O, OH, NH2, SO2CH3, SO2NH2, CN, CONH2, NHCOCH3 y/o NHCONH2 en el que uno, dos o tres grupos CH2 independientemente entre ellos pueden estar sustituidos por O, S, SO, SO2, NH, NCH3, grupos -OCO-, -NHCONH-, -NHCO-, -NRSO2R'-, -COO-, -CONH-, -NCH3CO-, -CONCH3-, -C≡C- y/o por grupos -CH>=CH y/o también de 1 a 11 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl, m es 0 - 4, n es 0 - 2 y Hal es F, Cl, Br o I, así como sus sales, solvatos y estereoisómeros fisiológicamente compatibles, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.