Patent AR-034244-A1 (AR)
Title: Derivados de 4-aminopiperidina y su uso como medicamento
IPC: A61P5/00
Filed: 2000-12-14
Abstract: Derivados de 4-aminopiperidina de formula (1) en forma racémica, enantiomérica o en todas las combinaciones de estas formas, en la que: R1 representa un radical lineal o ramificado (C1-16)alquilo, alquenilo, alquinilo, -(CH2)m-Y-Z11 ó -(CH2)m-Z12 en el cual Z11 representa un (C1-6) alquilo o arilo opcionalmente sustituido, Z12 representa ciano, ciclohexilo, bis-fenilo, (C3-7)cicloalquilo, (C3-7) heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido, ó Z12 representa un radical de fórmula (2), (3) o (4); ó R1 representa un radical de fórmula (5), (6), (7) u (8); R2 representa un radical de fórmula -C(Y)NHX1, -C(O)X2 ó SO2X3; R3 representa el átomo de hidrógeno, un alquilo, alquenilo, alquinilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, un radical heteroarilalquilo opcionalmente sustituido, o un radical de fórmula -C(Y)-NHX1, -(CH2)n-C(O)X2, SO2X3 ó de fórmula (9) ó (10); X1 representa un radical lineal o ramificado (C1-15)alquilo, alquenilo, alquinilo, -(CH2)m-Y-Z21 ó -(CH2)pZ22 en el cual Z21 representa un (C1-6)alquilo; y Z22 representa ciclohexenilo, indanilo, bis-fenilo, (C3-7)cicloalquilo, (C3-7)heterocicloalquilo, mono- ó di-alquilamino, -C(O)-O-alquilo, o arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, ó Z22 representa un radical de fórmula (2) ó (4); X2 representa un radical lineal o ramificado (C1-10)alquilo, un radical alquenilo opcionalmente sustituido por un radical fenilo (el propio radical fenilo está opcionalmente sustituido), un radical alquinilo, o un radical de fórmula -(CH2)m-W-(CH2)q-Z23 ó -CH2)p-U-Z24 en el cual Z23 representa un (C1-6)alquilo o arilo opcionalmente sustituido; Z24 representa alquilo, ciclohexenilo, bis-fenilo, (C3-7)cicloalquilo opcionalmente sustituido, (C3-7)heterocicloalquilo, ciano, amino, mono ó dialquilamino, o arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, ó Z24 representa un radical de fórmula (11) a (15), donde r es 1, 2 ó 3; ó X2 representa un radical representado por las fórmulas (16) a (30), donde el grupo protector (PG) representa H o tert-butiloxicarbonilo; X3 representa un radical lineal o ramificado (C1-10)alquilo, un radical alquenilo opcionalmente sustituido por un radical fenilo (el propio radical fenilo está opcionalmente sustituido), CF3, ó -(CH2)pZ25 en el cual Z25 representa arilo o heteroalrilo opcionalmente sustituido, ó X3 representa un radical de fórmula (31) opcionalmente sustituido por uno o más radicales halo idénticos o distintos; Y representa un átomo de oxígeno o azufre; W representa un átomo de oxígeno o azufre, ó SO2; U representa un enlace covalente o el átomo de oxígeno; n es un número entero de 0 a 4; m es un número entero de 1 a 6; p es un número entero de 0 a 6; q es un número entero de 0 a 2, o sus sales de adición con ácidos orgánicos o minerales farmacéuticamente aceptables, excluyendo los compuestos de la fórmula general (1) en la cual R1 representa el radical alquilo, alquenilo o bencilo, R2 un benciloxi opcionalmente sustituido y R3 aralquilo. Procedimiento de preparación por métodos de síntesis en paralelo en fase líquida y sólida, medicamentos y composiciones farmacéuticas que contienen a dichos derivados, y uso de tales derivados para preparar medicamentos. Estos derivados tienen una buena afinidad con ciertos sub-tipos de receptores de la somatostatina y son especialmente útiles para tratar estados patológicos o enfermedades en las que están involucrados uno (o más) receptores de la somatostatina.