Patent AR-067181-A1 (AR)
Title: Inhibidores de transcriptasa inversa de hiv, composicion farmaceutica, uso del compuesto para preparar un medicamento, agente de combinacion farmaceutica y metodo de inhibicion de la replicacion de un retrovirus
Filed: 2008-06-26
Abstract: Estos compuestos son utiles para inhibir y tratar una infeccion por HIV. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) o una de sus sales, solvatos y/o ésteres farmacéuticamente aceptables, en donde: X e Y son, de modo independiente, O o S; A es un enlace covalente, -O-, -S-, -NR5-, -C(O)-, -C(S)-, -C(NR8)- o - C(R6)2-; D es un enlace covalente, alquileno, alquenileno o alquinileno; R1 es H, halo, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, -OH, alcoxi, -O-acilo, tioalquilo, sililoxi, alquenilo; alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, CN, -C(O)-N(R7)2, -O-C(O)-N(R7)2, -N(R7)-C(O)-N(R7)2, -C(O)-Oalquilo, -C(O)-OH, -O-C(O)-Oalquilo, -N(R7)-C(O)-Oalquilo, sililoxi, -O-alquilen-OH, -O-alquilen-O-acilo o -S(O)2-N(R7)2; R2 es halogeno, nitro, ciano, alquilo, haloalquilo, alquilo sustituido, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo o alquinilo sustituido, alcoxicarbonilo, -N(R7)2, alquilcarbamoílo, dialquilcarbamoílo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido; R3 es arilo o heteroarilo; R4 es H, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, hidroxialquilo, alcoxialquilo, arilalquilo o arilalquilo sustituido; R5 es H, alquilo, alquilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, -OH, acilo, acilo sustituido; cada R6 es, de modo independiente, H, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, hidroxilo, alcoxi, ciano o halo; cada R7 es, de modo independiente, H, alquilo, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heteroarilo o heteroarilo sustituido; R8 es H, alquilo, arilo, arilo sustituido, OH o alcoxi; cada Z está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en halo, nitro, hidroxilo, amino, acetamido, trifluoroacetamido, azido, ciano, formilo, alquilo, alquilo sustituido, alquilcarbamoílo, dialquilcarbamoílo, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, alcoxicarbonilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, arilo, arilo sustituido, oxido; y n es un numero entero de 0 a 4; con la condicion de que: (a) cuando X e Y son ambos O, R4 es H, A es -O-, -S-, -C(O)-, -CH(OH)- o -CH2-, R3 es fenilo, y D es -CH2-, entonces R1 no sea alcoxi; (b) cuando X e Y son ambos O, A es -S-, -O- o -C(O)-, R3 es fenilo, n es 2, cada Z es alquilo, D es -CH2-, R2 es alquilo, y R4 es H, entonces R1 no sea cicloalquilo no sustituido, heterocicloalquilo no sustituido o heteroarilo no sustituido; (c) cuando X e Y son ambos O, A es -C(O)-, -O-o -NH-, D es -CH2-, R2 es alquilo, R3 es fenilo, n es 2, R4 es H, entonces R1 no sea un heteroarilo sustituido o no sustituido seleccionado del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo y piridazilo; (d) cuando X e Y son ambos O, n es 0 o 2, cada Z es alquilo, A-R3 es bencilo, benzoilo, tiofenilo o fenoxilo, R4 es H, y R2 es etilo o isopropilo, entonces D no sea alquenileno o alquinileno y -D-R1 no sea alquilo, hidroxialquilo o -alquilen-C(O)-Oalquilo; (e) solo uno de R4 y -D-R1 es H.