Patent AR-043832-A1 (AR)
Title: Compuestos de carbonilo y proceso de preparacion de los mismos
Inventor: DR TSAKLAKIDIS CHRISTOS
IPC: A61P25/06
Filed: 2004-04-02
Abstract: Los compuestos de la fórmula (1) en donde R1 y R2 son cada uno, de modo independiente entre si, H, =O, Hal, A, etinilo, OR3, N(R3)2, NO2, CN, N3, COOR3, CON(R3)2, -[C(R4)2]n-Ar, -[C(R4)2]n-Het, -[C(R4)2]n-cicloalquilo, -OCOR3, -OCON(R3)2, NR3COA o NR3SO2A; R1 y R2 son juntos, de modo alternativo, un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3 a 7 miembros unido de forma bicíclica o espirocíclica que tiene de 0 a 3 átomos de N, O y/o S, R3 es H, A. H-C:::C-CH2-, -CH3-C:::C-CH2-, -CH2-CH(OH)-CH2OH, -CH2-CH(OH)-CH2NH2, -CH2-CH(OH)-CH2Het´, -[C(R4)2]n-Ar´, -[C(R4)2]n-Het´, -[C(R4)2]n-cicloalquilo, -[C(R4)2]n-COOA o, -[C(R4)2]n-N(R4)2; R4 es H o A; W es N, CR3 o un átomo de C hibridado en sp2; E es, junto con W un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros que tiene de 0 a 3 átomos de N, de 0 a 2 átomos de O y/o de 0 a 2 átomos de S; el cual puede contener un doble enlace, D es un anillo carbocíclico o heterocíclico monocíclico o bicíclico aromático que tiene de 0 a 4 átomos de N, O y/o S que está insustituido o monosustituido o polisustituido con Hal, A, OR3, N(R3)2, NO2, CN, COOR3 o CON(R3)2; G es -[C(R4)2]n-, -[C(R4)2]n-NR3-, -[C(R4)2]n-O-, -[C(R4)2]n-S- o [C(R4)=C(R4)]n-, X es -[C(R4)2]n-CONR3-[C(R4)2]n-, -[C(R4)2]n-NR3CO[C(R4)2]n-, -[C(R4)2]n-NR3[C(R4)2]n-, -[C(R4)2]n-O [C(R4)2]n-,-[C(R4)2]n CO [C(R4)2]n-, o [C(R4)2]nCOO [C(R4)2]n-, Y es alquileno, cicloalquileno, Het-diilo o Ar-diilo, T es un anillo carbocíclico o heterocíclico monocíclico o bicíclico, saturado o insaturado que tiene de 0 a 4 átomos de N, O y/o S que está monosustituido o disustituido con =O, =S, =NR3, =N-CN, =N-NO2, =NOR3, =NCOR3, =NCOOR3 o =NOCOR3 y además puede estar monosustituido, disustituido o trisustituido con R3, Hal, A, -[C(R4)2]n-Ar, -[C(R4)2]n-Het, -[C(R4)2]n-cicloalquilo, OR3, N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3CON(R3)2, NR3SO2A, COR3, SO2NR3 y/o S(O)nA; A es alquilo lineal o ramificado que tiene 1-10 átomos de C, en el cual uno o dos grupos CH2 pueden estar reemplazados por átomos de O o S y/o por grupos -CH=CH- y/o además, 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F; Ar es fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de los cuales está insustituido o monosustituido, disustituido o trisustituido con Hal, A, OR3, N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3CON(R3)2, NR3SO2A, COR3, SO2N(R3)2, S(O)nA; -[C(R4)2]n-COOR3 u -O[C(R4)2]o-COOR3, Ar´ es fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de los cuales está insustituido o monosustituido, disustituido o trisustituido con Hal, A, OR4, N(R4)2, NO2, CN, COOR4, CON(R4)2, NR4COA, NR4CON(R4)2, NR4SO2A, COR4, SO2N(R4)2, S(O)nA; -[C(R4)2]n-COOR4 u -O[C(R4)2]o-COOR4; Het es un anillo heterocíclico monocíclico o bicíclico, saturado, insaturado o aromático que tiene de 1 a 4 átomos de N, O y/o S que puede estar insustituido o monosustituido, disustituido o trisustituido con Hal, A, -[C(R4)2]n-Ar, -[C(R4)2]n-Het´, -[C(R4)2]n-cicloalquilo, OR3, N(R3)2, NR3CON(R3)2, NO2, CN, -[C(R4)2]n-COOR3, -[C(R4)2]n-CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, COR3, SO2NR3, S(O)mA y/u O del carbonilo; Het´ es un anillo heterocíclico monocíclico o bicíclico, saturado, insaturado o aromático que tiene de 1 a 4 átomos de N, O y/o S que puede estar insustituido o monosustituido o disustituido con el O del carbonilo, =S., =N(R4)2, Hal, A, OR4, N(R4)2, NO2, CN, COOR4, CON(R4)2, NR4COA, NR4CON(R4)2, NR4SO2A, COR4, SO2NR4 y/o S(O)nA, Hal es F, Cl, Br o I, n es 0, 1 o 2; o es 1, 2 o 3; y sus derivados, solvatos, sales y estereoisómeros de utilidad farmacéutica, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones. Son inhibidores del factor de coagulación Xa y pueden emplearse para la profilaxis y/o la terapia de enfermedades tromboembólicas y para el tratamiento de tumores.