Patent AR-056212-A1 (AR)
Title: Pirazoles utiles en el tratamiento de la inflamacion
Inventor: GROTH THOMAS
Filed: 2006-10-30
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de formula (1), donde R1 y R2 representan independientemente H, halogeno o alquilo C1-6 opcionalmente substituido con uno o más átomos de halogeno; X1 representa H, halogeno o R3a; X2 representa a) G1; b) arilo o heteroarilo, donde ambos están substituidos opcionalmente con uno o más substituyentes que se seleccionan entre A1, -N3, -NO2 y -S(O)pR6e; y c) heterocicloalquilo, que está substituido opcionalmente con uno o más substituyentes que se seleccionan entre A2, -N3, -NO2 y =O; G1 representa halo, -R3a, -CN, -C(O)R3b, -C(O)OR3c, -C(O)N(R4a)R5a, -N(R4b)R5b, -N(R3d)C(O)R4c, -N(R3e)C(O)N(R4d)R5d, -N(R3f)C(O)OR4e, -N3, -NO2, -N(R3g)S(O)2N(R4f)R5f, -OR3h, -OC(O)N(R4g)R5g, -OS(O)2R3i, - S(O)mR3j, -N(R3k)S(O)2R3m, -OC(O)R3n, -OC(O)OR3p, -S(O)2N(R4h)R5h, -S(O)2OH, -P(O)(OR4i)(OR5i) o -C(O)N(R3q)S(O)2R3r; R3a representa alquilo C1-6 opcionalmente substituido con uno o más substituyentes que se seleccionan entre Z, F, Cl, -N(R6b)R6c, - N3, =O y -OR6d; R3b, R3c, R3h, R3n, R4a a R4h, representan independientemente H, Z o alquilo C1-6 opcionalmente substituido con uno o más átomos de halogeno o -OR6d; R3d a R3g, R3k, R3q, R5a, R5b, R5d y R5f a R5h representan independientemente H o alquilo C1-6 opcionalmente substituido con uno o más átomos de halogeno o -OR6d; o cualquiera de los pares R4a y R5a, R4b y R5b, R4d y R5d, R4f y R5f, R4g y R5g, y R4h y R5h, pueden estar unidos para formar un anillo de entre 3 y 6 miembros, donde dicho anillo contiene opcionalmente un heteroátomo adicional además del átomo de nitrogeno al cual dichos substituyentes están unidos necesariamente, y donde dicho anillo está substituido opcionalmente con =O o alquilo C1-6 opcionalmente substituido con uno o más átomos de fluor; R3i, R3j, R3m, R3p y R3r representan independientemente Z o alquilo C1-6 opcionalmente substituido con uno o más substituyentes que se seleccionan entre B1; R4i y R5i representan independientemente H o alquilo C1-6 opcionalmente substituido con uno o más substituyentes que se seleccionan entre B2; Z representa a) heterocicloalquilo opcionalmente substituido con uno o más substituyentes que se seleccionan entre A3 y =O; b) arilo o heteroarilo donde ambos están substituidos opcionalmente con uno o más substituyentes que se seleccionan entre A4, -N3, -NO2 y -S(O)qR7e; A1, A2, A3 y A4 representan independientemente halo, -R6a, -CN, -N(R6b)R6c o -OR6d; R6b a R6d representan independientemente H o alquilo C1-6 opcionalmente substituido con uno o más substituyentes que se seleccionan entre B3; R6a, R6e y R7e representan independientemente alquilo C1-6 opcionalmente substituido con uno o más substituyentes que se seleccionan entre B4; o R6b y R6c pueden estar unidos para formar un anillo de entre 3 y 6 miembros, donde dicho anillo contiene opcionalmente un heteroátomo adicional además del átomo de nitrogeno al cual dichos substituyentes están unidos necesariamente, y donde dicho anillo está substituido opcionalmente con =O o alquilo C1-6 opcionalmente substituido con uno o más átomos de fluor; B1, B2, B3 y B4 representan independientemente F, Cl, -OCH3, -OCH2CH3, -OCHF2, -OCH2CF3, -OCF3 o -OCF2CF3; m, p y q representan independientemente 0, 1 o 2; y n representa 0, 1, 2 o 3, o una sal de los mismos aceptable para uso farmacéutico, con la condicion de que (A) cuando R1 y R2 representan ambos H y n representa 0, entonces X1 no representa un substituyente metilo situado en la 3 o 4 posicion del anillo 2-piridilo, (B) cuando R1 representa H, R2 representa metilo y n representa 0, entonces X1 no representa un substituyente metilo situado en la posicion 4 del anillo 2-piridilo o un substituyente Br situado en la posicion 5 del anillo 2-piridilo; (C) cuando R1 y R2 representan ambos H y n representa 1, entonces X1 y X2 no representan ambos substituyentes metilo situados en las posiciones 4 y 6 del anillo 2-piridilo.