Patent AR-040157-A1 (AR)
Title: Una formulacion en microgranulos para administracion oral en suspension acuosa
IPC: A61K9/16
Filed: 2003-06-06
Abstract: Composición en partículas para resuspender en una solución acuosa para el tratamiento de enfermedades y método para su obtención, donde las partículas comprenden por lo menos un principio activo de entre 10 y 90 micrones de tamano de partícula y entre un 10% y 70% p/p respecto del peso total de la composición de una capa de recubrimiento lipídica. Además se refiere a una formulación en forma de partículas recubiertas que puede ser usada para obtener una suspensión acuosa para el tratamiento de enfermedades o para administración durante un método de diagnóstico. Más particularmente, la composición comprende una formulación en forma de micro gránulos para administración oral en una suspensión acuosa, siendo la formulación capaz de resistir su dilución o disolución mientras se encuentra en la solución acuosa pero siendo capaz de liberar rápidamente un ingrediente activo en un medio gastrointestinal con bajo pH, comprendiendo la formulación un sistema multi-capas para el enmascaramiento del sabor del ingrediente activo. Reivindicación 2: La composición en partículas de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizada porque el producto farmacéutico es seleccionado del grupo comprendido por fosfatos, bifosfonatos, analgésicos, anti-inflamatorios no esteroides, y corticoides. Reivindicación 3: La composición en partículas de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizada porque el recubrimiento lipídico es un lípido con un punto de fusión entre 38°C y 75°C. Reivindicación 10: Un método para preparar la composición en partículas de la reivindicación 1, caracterizada porque, comprende las siguientes etapas: i. Secar y moler un producto farmacéutico para obtener partículas de un tamano entre 10 y 90 micrones; ii. recubrir el principio activo en partículas con un material lípido de recubrimiento; iii. introducir el principio activo recubierto obtenido en la etapa ii) en un equipo de secado por rocío impulsado por una corriente de gas a una temperatura entre 0°C y 55°C; y iv. tamizar las partículas recubiertas para obtener partículas que tienen un tamano uniforme deseado. Reivindicación 19: Una formulación de gránulos para administrarse en una suspensión acuosa, capaz de enmascarar el sabor de un ingrediente activo y proveer una rápida liberación del ingrediente activo en el medio gastrointestinal, la formulación comprende gránulos, caracterizada porque cada gránulo comprende: i. Un núcleo central de azúcar que tiene un tamano entre alrededor de 200 y alrededor de 600 micrones; ii. una capa adhesiva polimérica que rodea y recubre al núcleo central; iii. una capa de ingrediente activo que comprende al menos un ingrediente activo en polvo que tiene un tamano de partícula menor de 100nm, y iv. una capa para enmascarar el sabor que comprende un recubrimiento que es soluble a un pH entre alrededor de 7.0 y alrededor de 2.5, en donde el recubrimiento es capaz de resistir la disolución en una suspensión acuosa para enmascarar el sabor del ingrediente activo y es capaz de proveer una rápida liberación del ingrediente activo en el medio gastrointestinal.