Patent ES-2314690-T3 (ES)
Title: Derivados de triazolopiridinilsulfanilo como inhibidores de la map quinasa p38.
Inventor: MATHIAS JOHN PAUL
IPC: A61K31/437
Filed: 2005-08-09
Granted: 2009-03-16
Abstract: Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable y/o solvato (incluyendo hidrato) del mismo; (Ver fórmula) en la que R 1 es CH3, SCH3, SCH2CH3, CH2CH3, H o CH2SCH3; R 1a es CH3 o CH2CH3; R 2 es heteroarilo, heterociclilo, arilo o carbociclilo; R 3 es heteroarilo, heterociclilo, arilo, carbociclilo o R 7 ; R 7 es alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, halo, NR 5 R 6 , alcoxi (C1-C8), -S(O)palquilo (C1-C8), CO2H, CONR 5 R 6 , heteroarilo, heterociclilo, arilo, carbociclilo, ariloxi, carbocicliloxi, heteroariloxi y heterocicliloxi; p es 0, 1 ó 2; cada uno de R 5 y R 6 se selecciona independientemente entre H y alquilo (C1-C4), donde dicho alquilo (C1-C4) está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre OH y halo, o R 5 y R 6 , junto con el nitrógeno al que están unidos forman un grupo piperazinilo, piperidinilo, morfolinilo o pirrolidinilo, donde cada uno de dichos piperazinilo, piperidinilo, morfolinilo y pirrolidinilo está opcionalmente sustituido con uno o más OH; "arilo" significa fenilo o naftilo, donde dicho fenilo o naftilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -CN, -CO2H, ON, CONR 5 R 6 , R 7 y R 8 ; R 8 se selecciona entre alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), -CO2alquilo (C1-C6), -S(O)palquilo (C1-C6), -CO-alquilo (C1-C6) y cicloalquilo (-C3-C7); cada R 5 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre: alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, halo, CO2H, CONR 5 R 6 y NR 5 R 6 . -S(O)palquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, halo, CO2H, CONR 5 R 6 y NR 5 R 6 , OH, halo, NR 5 R 6 , CO2H CONR 5 R 6 , y R 9 ; R 9 es heteroaril 2 , heterociclil 2 , aril 2 , carbociclil 2 , aril 2 oxi, carbociclil 2 oxi, heteroaril 2 oxi o heterociclil 2 oxi; "aril 2 ", significa fenilo o naftilo, donde dicho fenilo o naftilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -CN, CO2H, OH y CONR 5 R 6 ; "carbociclilo" significa un sistema de anillos mono o bicíclicos, saturados o parcialmente insaturados, que contiene de 3 a 10 átomos de carbono en el anillo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -CN, -CO2H, OH, CONR 5 R 6 , R 8 y R 9, "carbociclil 2 " significa un sistema de anillos mono o bicíclicos, saturados o parcialmente insaturados, que contiene de 3 a 10 átomos de carbono en el anillo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -CN, -CO2H, OH y CONR 5 R 6 ; Cada "heterociclilo" y "heterociclil 2 ", independientemente, significa un grupo mono o bicíclico, saturado o parcialmente insaturado, de 3 a 10 miembros, que comprende de 1 a 4 heteroátomos en el anillo seleccionados independientemente entre N, O, y S, cada "heteroarilo" y cada "heteroaril 2 ", independientemente, significan un grupo aromático, mono o bicíclico, de 5 a 10 miembros, que comprende de 1 a 4 heteroátomos en el anillo seleccionados independientemente entre N, O y S donde el número total de átomos de S en el anillo no supera 1, y el número total de átomos de O en el anillo no supera 1, cada grupo "heterociclilo" y cada grupo "heteroarilo" está, independientemente, opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono del anillo con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -CN, -CO2H, OH, CONR 5 R 6 , R 8 y R 9 , y opcionalmente sustituido en uno o más átomos de nitrógeno del anillo con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre H y alquilo (C1-C8); cada grupo "heterociclil 2 " y cada grupo "heteroaril 2 " está, independientemente, opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono del anillo con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -CN, -CO2H, OH y CONR 5 R 6 , y opcionalmente sustituido en uno o más átomos de nitrógeno del anillo con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre H y alquilo (C1-C6).