Patent ES-2841951-T3 (ES)
Title: Propanamidas sustituidas como inhibidores de nucleasas
Inventor: PARUCH KAMIL
IPC: A61P35/00
Filed: 2018-04-17
Granted: 2021-07-12
Abstract: Compuesto de fórmula general (1): **(Ver fórmula)** o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo; arilo; cicloalquilo; heterociclilo; y heteroarilo; en el que cada uno del alquilo, arilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo puede estar no sustituido o sustituido opcionalmente con uno o más restos que pueden ser el mismo o diferente, seleccionándose cada resto independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, OH, CN, N3, =O, O(alquil C1-C6), =S, SH, S(alquil C1-C6), S(O)alquilo C1-C6, S(O)2alquilo C1-C6, CF3, C2F5, OCF3, OC2F5, NH2, NH(alquil C1-C6), N(alquil C1- C6)2 (tal como N(CH3)2), =N-OH, =N-O(alquil C1-C6), NO2, COOH, COO(alquil C1-C6), CO(alquil C1-C6), CONH2, CONH(alquil C1-C6), CON(alquil C1-C6)2, (alquil C1-C6)-S(O)2-NH-, (alquil C1-C6)-S(O)2-N(alquil C1- C6)-, (alquil C1-C6)-NH-(SO)2-, (alquil C1-C6)2N-(SO)2-, (alquil C1-C6)-CO-NH-, (alquil C1-C6)-CO-N(alquil C1- C6)-, (alquil C1-C6)-OCO-NH-, (alquil C1-C6)-OCO-N(alquil C1-C6)-, (alquil C1-C6)-CO-NH-CO-, (alquil C1-C6)- CO-N(alquil C1-C6)-CO-, NH2-CO-NH-, (alquil C1-C6)-NH-CO-NH-, (alquil C1-C6)2N-CO-NH-, NH2-CON( alquil C1-C6)-, (alquil C1-C6)-NH-CO-N(alquil C1-C6)-, (alquil C1-C6)2N-CO-N(alquil C1-C6)-, NH2-S(O)2- NH-, (alquil C1-C6)-NH-S(O)2-NH-, (alquil C1-C6)2N-S(O)2-NH-, NH2-S(O)2-N(alquil C1-C6)-, (alquil C1-C6)- NH-S(O)2-N(alquil C1-C6)-, (alquil C1-C6)2N-S(O)2-N(alquil C1-C6)-, alquilo C1-C6, O-alquilo C1-C6, O-fenilo, fenilo; mientras que el alquilo C1-C6, O-fenilo, fenilo en estos restos pueden estar además opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de: F, Cl, Br, alquilo C1-C6, OH, O-alquilo C1-C6, SH, SCH3, S(O)alquilo C1-C6, S(O)2alquilo C1-C6, CF3, OCF3, NH2, NH(alquil C1-C6), N(alquil C1-C6)2 (tal como N(CH3)2), NO2, COOH, COO(alquil C1-C6), CONH2, CONH(alquil C1-C6), CON(alquil C1-C6)2, NHC(O)alquilo C1-C6, o NHC(O)NH2; R2 se selecciona de arilo C6-C12 y heteroarilo que tiene de 5 a 12 átomos de anillo, que pueden estar sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes, seleccionados independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C5, O(alquil C1-C4), fenilo, O-fenilo, NH2, N(alquil C1-C4)2, NO2, NHCO(alquil C1-C4), CF3, OCF3, CN, S(O)2alquilo C1-C6, SO2NH(alquil C1-C6), SO2N(alquil C1-C6)2, NHC(O)NH(alquil C1-C6), NHC(O)N(alquil C1-C6)2, NHSO2(alquil C1-C6), N(alquil C1- C6)SO2(alquil C1-C6); en particular seleccionados de F, Cl, Br, alquilo C1-C6, O(alquil C1-C4), CF3, OCF3; R3 se selecciona del grupo que consiste en H; arilo; cicloalquilo; halógeno; alquilo; y heteroarilo, en el que cada uno del arilo, cicloalquilo, alquilo o heteroarilo puede estar no sustituido o sustituido opcionalmente con uno o más restos que pueden ser el mismo o diferente, seleccionándose cada resto independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, OH, CN, N3, =O, O(alquil C1-C6), =S, SH, S(alquil C1-C6), S(O)alquilo C1-C6, S(O)2alquilo C1-C6, CF3, C2F5, OCF3, OC2F5, NH2, NH(alquil C1-C6), N(alquil C1- C6)2 (tal como N(CH3)2), =N-OH, =N-O(alquil C1-C6), NO2, COOH, COO(alquil C1-C6), CO(alquil C1-C6), CONH2, CONH(alquil C1-C6), CON(alquil C1-C6)2, (alquil C1-C6)-S(O)2-NH-, (alquil C1-C6)-S(O)2-N(alquil C1- C6)-, (alquil C1-C6)-NH-(SO)2-, (alquil C1-C6)2N-(SO)2-, (alquil C1-C6)-CO-NH-, (alquil C1-C6)-CO-N(alquil C1- C6)-, (alquil C1-C6)-OCO-NH-, (alquil C1-C6)-OCO-N(alquil C1-C6)-, (alquil C1-C6)-CO-NH-CO-, (alquil C1-C6)- CO-N(alquil C1-C6)-CO-, NH2-CO-NH-, (alquil C1-C6)-NH-CO-NH-, (alquil C1-C6)2N-CO-NH-, NH2-CON( alquil C1-C6)-, (alquil C1-C6)-NH-CO-N(alquil C1-C6)-, (alquil C1-C6)2N-CO-N(alquil C1-C6)-, NH2-S(O)2- NH-, (alquil C1-C6)-NH-S(O)2-NH-, (alquil C1-C6)2N-S(O)2-NH-, NH2-S(O)2-N(alquil C1-C6)-, (alquil C1-C6)- NH-S(O)2-N(alquil C1-C6)-, (alquil C1-C6)2N-S(O)2-N(alquil C1-C6)-, alquilo C1-C6, O-alquilo C1-C6, O-fenilo, fenilo; mientras que el alquilo C1-C6, O-fenilo, fenilo en estos restos pueden estar además opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de: alquilo, O-fenilo, fenilo que están sustituidos opcionalmente con F, Cl, Br, alquilo C1-C6, OH, O-alquilo C1-C6, SH, SCH3, S(O)alquilo C1- C6, S(O)2alquilo C1-C6, CF3, OCF3, NH2, NH(alquil C1-C6), N(alquil C1-C6)2 (tal como N(CH3)2), NO2, COOH, COO(alquil C1-C6), CONH2, CONH(alquil C1-C6), CON(alquil C1-C6)2, NHC(O)alquilo C1-C6 o NHC(O)NH2, R4 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C6; R5 se selecciona del grupo que consiste en H; alquilo C1-C6; y arilo; R6 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C6; o R5 y R6, junto con el resto -CH2-CH2- que conecta estos dos sustituyentes, pueden formar un anillo ciclopropilo, no sustituido o sustituido opcionalmente con alquilo, O-fenilo, fenilo que están sustituidos opcionalmente con F, Cl, Br, alquilo C1-C6, OH, O-alquilo C1-C6, SH, SCH3, S(O)alquilo C1-C6, S(O)2alquilo C1-C6, CF3, OCF3, NH2, NH(alquil C1-C6), N(alquil C1-C6)2 (tal como N(CH3)2), NO2, COOH, COO(alquil C1- C6), CONH2, CONH(alquil C1-C6), CON(alquil 10 C1-C6)2, NHC(O)alquilo C1-C6, o NHC(O)NH2.