Patent AR-051686-A1 (AR)
Title: Derivados de piridotienopirimidina; composiciones farmaceuticas que los contienen y su empleo en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedaes mediadas por inhibicion de pde4.
Inventor: PAGES SANTACANA LLUIS MIQUEL
Filed: 2005-11-28
Abstract: Estos compuestos son inhibidores potentes y selectivos de fosfodiesterasas 4 (PDE4) y por ello son utiles en el tratamiento, prevencion o supresion de estados patologicos, enfermedades y trastornos conocidos por su susceptibilidad de mejora por la inhibicion de PDE4, se emplean en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de las mencionadas enfermedades. También se proveen composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicacion 1: Uso de un derivado de piridotienopirimidina de formula (1) y sus sales y N-oxidos farmacéuticamente aceptables, en la que G1 representa un grupo seleccionado de -CR6R7- o -NR6, seleccionándose R6 y R7 independientemente de entre átomos de H y grupos alquilo C1-4, m y n son numeros enteros seleccionados de 0 o 1; R1 y R2 se seleccionan independientemente de átomos de H y grupos alquilo C1-4; R3 representa un grupo seleccionado de grupos alquilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, arilo, heteroarilo y grupos heterociclilo saturados que contienen N unidos a través del átomo de N al anillo de piridina, estando todos ellos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por átomos de halogeno y grupos alquilo, alcoxialquilo, arilalquilo, R8OCO-, alcoxi, R8R9NCO-, -CN, -CF3, -NR8R9, -SR8 y -SO2NH2, seleccionándose R8 y R9 independientemente de entre, átomos de H y grupos alquilo C1-4; R4 y R5 se seleccionan independientemente el grupo formado por átomos de H y grupos alquilo y grupos de formula (2) -(CR10R11)p-A-(CR12R13)q-G2 en la que p y q son numeros enteros seleccionados de 1, 2 y 3; A es un enlace directo o un grupo seleccionado de -CONR14-, -NR14CO-, -O-, -COO-, -OCO-, -NR14COO-, -OCONR14-, -NR14CONR15-, -S-, -SO-, - SO2-, -COS- y -SCO-; y G2 es un grupo seleccionado de arilo, heteroarilo o heterociclilo; estando los grupos alquilo y el grupo G2 opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por átomos de halogeno y grupos alquilo, alcoxialquilo, arilalquilo, R16OCO-, hidroxi, alcoxi, oxo, R16R17NCO-, -CN, -CF3, -NR16R17, -SR16 y -SO2NH2; seleccionándose los grupos R10 a R17 independientemente de entre átomos de H y grupos alquilo C1-4; en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento o prevencion de un estado patologico o enfermedad susceptible de aliviarse por inhibicion de fosfodiesterasa 4. Reivindicacion 13: Un derivado de piridotienopirimidina de formula (1) y sus sales y N-oxidos farmacéuticamente aceptables, en la que G1 representa un grupo seleccionado de -CR6R7- o -NR6, seleccionándose R6 y R7 independientemente de entre átomos de H y grupos alquilo C1-4, m y n son numeros enteros seleccionados de 0 o 1; R1 se selecciona de grupos alquilo C1-4; R2 se selecciona de átomos de H y grupos alquilo C1-4; R3 representa un grupo seleccionado de grupos alquilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, arilo, heteroarilo y grupos heterociclilo saturados que contienen N unidos a través del átomo de N al anillo de piridina, estando todos ellos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por átomos de halogeno y grupos alquilo, alcoxialquilo, arilalquilo, R8OCO-, alcoxi, R8R9NCO-, - CN, -CF3, -NR8R9, -SR8 y -SO2NH2, seleccionándose R8 y R9 independientemente de entre, átomos de H y grupos alquilo C1-4; R4 y R5 se seleccionan independientemente el grupo formado por átomos de H y grupos alquilo y grupos de formula (2) -(CR10R11)p- A-(CR12R13)q-G2 en la que p y q son numeros enteros seleccionados de 1, 2 y 3; A es un enlace directo o un grupo seleccionado de -CONR14-, -NR14CO-, -O-, -COO-, -OCO-, -NR14COO-, -OCONR14-, -NR14CONR15-, -S-, -SO-, -SO2-, -COS- y -SCO-; y G2 es un grupo seleccionado de arilo, heteroarilo o heterociclilo; estando los grupos alquilo y el grupo G2 opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por átomos de halogeno y grupos alquilo, alcoxialquilo, arilalquilo, R16OCO-, hidroxi, alcoxi, oxo, R16R17NCO-, -CN, -CF3, -NR16R17, -SR16 y -SO2NH2; seleccionándose los grupos R10 a R17 independientemente de entre átomos de H y grupos alquilo C1-4; y sus sales y N-oxidos farmacéuticamente aceptables.