Patent AR-036599-A1 (AR)
Title: Un derivado de 2-pirimidinil-6,7,8,9-tetrahidropirimido[1,2-a]pirimidin-4-ona y 7-pirimidinil-2,3-dihidroimidazo[1,2-a]pirimidin-5(1h)ona sustituidos, uso del mismo, un medicamento que lo comprende y un inhibidor de gsk3beta o gsk3beta y cdk5/p25 seleccionado entre el grupo de dicho derivado
Inventor: GALLET THIERRY
IPC: A61P35/02
Filed: 2002-09-20
Abstract: Un derivado de pirimidona representado por la fórmula (1) o una sal del mismo, o un solvato del mismo o un hidrato del mismo, donde: X representa dos átomos de hidrógeno, un átomo de azufre, un átomo de oxígeno o un grupo alquilo C1-2 y un átomo de hidrógeno; Y representa una unión, un grupo etenileno, un grupo etinileno, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo sulfonilo, un grupo sulfóxido, un grupo carbonilo, un átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido por un grupo alquilo C1-6, un fenilo o un grupo bencilo; o un grupo metileno opcionalmente sustituido por uno o dos grupos seleccionados entre un grupo alquilo C1-6, un grupo bencilo, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-4, un grupo cicloalquil-metiloxi C3-6, un grupo alquilo perhalogenado C1-2, un grupo amino, un grupo acetil-amino o un grupo fenilo; R1 representa un anillo de pirimidina opcionalmente sustituido por un grupo cicloalquilo C3-6 o un grupo alquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo bencilo o un átomo de halógeno; cuando Y representa una unión, un grupo metileno opcionalmente sustituido o un grupo carbonilo, entonces R2 representa un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por un ariloxi C6-10 o un grupo arilamino C6-10; un grupo cicloalquilo C3-6, un grupo alquiltio C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo alquilo perhalogenado C1-2, un grupo alquilo halogenado C1-3, un grupo feniltio, un grupo bencilo, un anillo de fenilo, un anillo de indanilo, un anillo de 5,6,7,8-tetrahidro-naftilo, un anillo de naftilo, un anillo de piridina, un anillo de pirrol, un anillo de tiofeno, un anillo de furano o un anillo de imidazol; donde el grupo bencilo o los anillos son opcionalmente sustituidos por 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo C1-6, un grupo metilendioxi, un átomo de halógeno, un grupo alquilo perhalogenado C1-2, un grupo alquilo halogenado C1-3, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-4, un nitro, un ciano, un amino, un grupo monoalquilamino C1-5, un grupo dialquilamino C2-10, un grupo alquilcarbonil-amino C1-6, un grupo aril-carbonil-amino C6-10, un grupo alquil-sulfonilo C1-4, un grupo alquil-sulfoniloxi C1-4 o un fenilo; cuando Y representa un grupo etenileno, un grupo etinileno, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo sulfonilo, un grupo sulfóxido o un átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido, entonces R2 representa un grupo alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido por un grupo ariloxi C1-6 o un grupo arilamino C6-10), un grupo cicloalquilo C3-6, un grupo alquilo perhalogenado C1-2, un grupo alquilo halogenado C1-3, un grupo bencilo, un anillo de fenilo, un anillo de indanilo, un anillo de 5,6,7,8-tetrahidro-naftilo, un anillo de naftilo, un anillo de piridina, un anillo de pirrol, un anillo de tiofeno, un anillo de furano o un anillo de imidazol; donde el grupo bencilo o los anillos son opcionalmente sustituidos por 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo C1-6, un grupo metilendioxi, un átomo de halógeno, un grupo alquilo perhalogenado C1-2, un grupo alquilo halogenado C1-3, un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-4, un nitro, un ciano, un amino , un grupo monoalquilamino C1-5, un grupo dialquilamino C2-10, un grupo alquil-carbonil-amino C1-6, un grupo aril-carbonil-amino C6-10, un grupo alquil-sulfonilo C1-4, grupo alquil-sulfoniloxi C1-4 o un grupo fenilo; R3 y R4 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-4 o un átomo de halógeno; R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 o un átomo de halógeno; cuando m es igual a 0, p es igual a 1, 2 ó 3; cuando m es igual a 1, p es igual a 0, 1 ó 2; cuando m es igual a 2, p es igual a 0 o 1; y n representa entre 0 y 3. También se divulga un medicamento que comprende el derivado o una sal del mismo como ingrediente activo que es utilizado para el tratamiento preventivo y/o terapéutico de una enfermedad neurodegenerativa producida por la actividad anormal de GSK3beta ó GSK3beta y cdk5/p25, como ser, mal de Alzheimer; un inhibidor de GSK3beta ó GSK3beta y cdk5/p25 seleccionado entre el grupo del derivado de pirimidona representado por la fórmula (1) o sales del mismo, o un solvato del mismo, o un hidrato del mismo; y el uso del derivado de pirimidona.