Patent AR-053202-A1 (AR)
Title: Pirazolpiridinas y analogos de las mismas como inmunomoduladores
Filed: 2006-03-31
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de fomula (1), es lo que: Y" se selecciona del grupo formado por -C(O)-,-C(O)-O-, y -C(=NR9)-; R11 es alquilo que no está sustituido o está sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por halogeno, hidroxi, nitro, ciano, carboxi, C1-4, haloalcoxi C1-4, -O-C(O)-CH3, -CO2CH3, -CONH2, -O-CH2-CONH2, -NH2, y -SO2-NH2; Ra1 y Rb1 se seleccionan, cada uno en forma independiente, del grupo formado por: hidrogeno, halogeno, alquilo, alquelino, alcoxi, alquiltio y -N(R9)2; o cuando se toman juntos, Ra1 y Rb1 forman un anillo arilo o un anillo heteroarilo fusionado que contiene un heteroátomo seleccionado del grupo formado por N y S en el cual el anillo arilo o heteroarilo no está sustituido o está sustituido por uno o más grupos R, o está sustituido por un grupo R3, o está sustituido por un grupo R3 y un grupo R; o cuando se toman juntos Ra1 y Rb1 forman un anillo saturado fusionado de 5 a 7 miembros, que contiene, en forma opcional un heteroátomo seleccionado del grupo formado por N y S, y no está sustituido o está sustituido por uno o más grupos R; R se selecciona del grupo formado por: halogeno, hidroxi, alquilo, alquelino, haloalquilo, alcoxi, alquiltio, y -N(R9)2; R1 se selecciona del grupo formado por: -R4, -X-R4, -X-Y-R4, -X-Y-X-Y-R4, y -X-R5; R2 se selecciona del grupo formado por: -R4, -X-R4, -X-Y-R4, y -X-R5; R3 se selecciona del grupo formado por: -Z-R4, -Z-X-R4, -Z-X-Y-R4, -Z-X-Y-X-Y-R4, y -Z-X-R5; X se selecciona del grupo formado por alquileno, alquenileno, alquinileno, arileno, heteroarileno, y heterociclileno donde los grupos alquileno, alquenileno, y alquinileno pueden estar interrumpidos o determinados en forma opcional por arileno, heteroarileno o heterociclileno e interrumpidos en forma opcional por uno o más grupos -O-; Y se selecciona del grupo formado por: -O-, S(O90-2-, -S(O)2-N(R8)-, -C(R6)-O-, -O-C(R6)-,-O-C(O)-O-, -N(R8)-Q-, -C(R6)-N(R8)-, -O-C(R6)-N(R8)-, -C(R6)- N(OR9)-, -O-N(R8)-Q-, -O-N=C(R4)-, -C(=N-O-R8)-, -C(=N-O-R8)-NH-, -CH(-N(-O-R8)-Q-R4)-; o se selecciona del grupo de formula (2); Z es un enlace o -O-; R4 se selecciona del grupo formado por hidrogeno, alquilo, alquelino, alquinilo, arilo, arilalquilenilo, ariloxialquilenilo, alquilarilenilo, heteroarilo, heteroarilalquilenilo, heteroariloxialquilenilo, alquilheteroarilenilo, y heterociclilo donde los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilenilo, ariloxialquilenilo, alquilarilenilo, heteroarilo, heteroarilalquilenilo, heteroariloxialquilenilo, alquilheteroarilenilo, y heterociclilo puede no estar sustituido o estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo formado por alquilo, alcoxi, hidroxialquilo, haloalquilo, haloalcoxi, halogeno, nitro, hidroxi, mercapto, ciano, arilo, ariloxi, arilalquilenoxi, heteroarilo, heteroariloxi, heteroarilalquilenoxi, heterociclilo, amino, alquilamino, dialquilamino, (dialquilamino)alquilenoxi, y en el caso del alquilo, alquelino, alquinilo, y heterociclilo, oxo; R5 se selecciona del grupo de formula (3); R6 se selecciona del grupo formado por =O y =S; R7 es alquileno C2-7; R8 se selecciona del grupo formado por hidrogeno, alquilo, alcoxialquilenilo, hidroxialquilenilo, arilalquilenilo, y heteroarilalquilenilo; R9 se selecciona del grupo formado por hidrogeno y alquilo; R10 es alquileno C3-8; A se selecciona del grupo formado por -O-, -C(O)-, -S(O)0-2-, y - N(R4)-; A' se selecciona del grupo formado por -O-, -S(O)0-2-, -N(-Q-R4)-, y -CH2-; Q se selecciona del grupo formado por un enlace -C(R6)-, -C(R6)-C(R6)-, -S(O)2-, -C(R6)-N(R8)-W-, -S(O)2-N(R8)-, -C(R6)-S-, y -C(R6)-N(OR9)-; V se selecciona del grupo formado por -C(R6)-, -O-C(R6)-, -N(R8)-C(R6)-, y -S(O)2-; W se selecciona del grupo formado por un enlace, -C(O)-, y -S(O)2-; y a y b son, en forma independiente, numeros enteros desde 1 hasta 6 con la salvedad de que a+ b sea =< 7; con la salvedad de que por lo menos uno de Ra1, Rb1, R1, o R2 sea distinto de hidrogeno; y con la salvedad adicional de que cuando Ra1 y Rb1 forman un anillo benceno fusionado no sustituido o sustituido con cloro, y R1 es hidrogeno, entonces R2 es distinto de finilo o finilo sustituido con metilo, metoxi, cloro, o fluoro; o uno de sus sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico.