Patent AR-059896-A1 (AR)
Title: Derivados estereoisomericos de tetrahidronaftaleno, metodo de preparacion, medicamentos que los contienen, y uso como agentes antiinflamatorios.
Inventor: BERGER MARKUS
Filed: 2007-03-14
Abstract: Estereoisomeros de la formula general (1) en donde R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrogeno, un grupo hidroxilo, un átomo de halogeno, un grupo alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, alcoxilo C1-10 opcionalmente sustituido, alquiltiol C1-10, perfluoroalquilo C1-5, un grupo ciano, nitro, o R1 y R2 representan juntos un grupo seleccionado entre los, grupos -O-(CH2)n-O-, -O-(CH2)n-CH2-, -O-CH=CH-, -(CH2)n+2- ,-NH-(CH2)n+1, -N(C1-3-alquil)-(CH2)n+1, -NH-N=CH-, donde n = 1 o 2, y los átomos de oxígeno, carbono y/o nitrogeno terminales están unidos directamente a los átomos de C adyacentes del anillo, o NR8R9, donde R8 y R9 pueden ser independientemente hidrogeno, alquilo C1-5 o (CO) -C1-5-alquilo, R3 representa un átomo de hidrogeno, un grupo hidroxilo, un átomo de halogeno, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-10) opcionalmente sustituido, alcoxilo C1-10, alquiltiol C1-10, perfluoroalquilo C1-5; R4 representa un grupo alquilo C1-10 sustituido opcional- mente con 1-3 grupos hidroxilo, átomos de halogeno, 1-3 grupos alcoxilo C1-5; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, un grupo heterociclilo opcionalmente sustituido, un grupo arilo opcionalmente sustituido, un grupo heteroarilo mono o bicíclico opcionalmente sustituido de forma independiente con uno o más grupos seleccionados entre grupos alquilo C1-5 (que pueden estar opcionalmente sustituidos con 1-3 hidroxilos o 1-3 grupos COOR13), grupos alcoxilo C1-5, átomos de halogeno, grupos hidroxilo, grupos NR8R9, grupos exometileno u oxígeno, que opcionalmente contiene 1-4 átomos de nitrogeno, 1-2 átomos de oxígeno, 1-2 átomos de azufre y/o 1-2 grupos ceto, donde este grupo puede estar unido en cualquier posicion con la amina del sistema de tetrahidro-naftalina, y opcionalmente puede estar hidrogenado en una o más posiciones, R5 representa un grupo alquilo C1-10 o un grupo alquilo C1-10 opcionalmente fluorado de forma parcial o total, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo alquil C1-8-cicloalquilo C3-7, un grupo alquenil C2-8-cicloalquilo C3-7, un grupo heterociclilo, un grupo alquilheterociclilo C1-8, alquenilheterociclilo C2-8, un grupo arilo, alquilarilo C1-8 , un grupo alquenil C2-8-arilo, o grupos alquinilarilo C2-8, un grupo heteroarilo mono o bicíclico opcionalmente sustituido con 1-2 grupos ceto, 1-2 grupos alquilo C1-5, 1-2 grupos alcoxilo C1-5, 1-3 átomos de halogeno, 1-2 grupos exometileno, que contiene 1-3 átomos de nitrogeno, 1-2 átomos de oxígeno y/o 1-2 átomos de azufre, un grupo alquilheteroarilo C1-8 o un grupo alquenilheteroarilo C2-8, alquinilheteroarilo C2-8, donde estos grupos pueden estar unidos con el sistema de tetrahidronaftalina en cualquier posicion, y opcionalmente pueden estar hidrogenados en una o más posiciones, R6 representa un grupo metilo, etilo, propilo, isopropilo o etileno, con la excepcion del 6-fluoro-1-[(2-metilquinolin-5-il)amino]-4-etil-2-(trifluormetil)-1,2,3,4-tetrahidronaftalin-2,5-diol, y también las sales de los estereoisomeros de la formula general (1) con aniones aceptables para el uso fisiologico.