Patent AR-073255-A1 (AR)
Title: Derivados de piridina utiles en el tratamiento de enfermedades que tienen proliferacion celular excesiva
Inventor: KUHN DANIEL
Filed: 2009-07-15
Abstract: Son adecuados para el tratamiento de enfermedades que estén caracterizadas por una proliferacion celular excesiva o anomala, y su empleo para preparar un medicamento con las propiedades antes mencionadas. Reivindicacion 1: Compuestos caracterizados por tener la formula general (1) en donde: Qa es un sistema anular eventualmente sustituido con uno o varios Ra y/o Rb iguales o diferentes, seleccionado del grupo consistente en cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-12 eslabones y heterocicloalquilo de 3-14 eslabones; W está seleccionado del grupo consistente en -CR1R2-, -NR3-, y -O-; R1 y R2, de manera independiente entre sí, están seleccionados del grupo consistente en Ra y Rb; R3 representa Ra; el grupo Qa-W- no es bencilo sin sustituir o sustituido; R4 representa hidrogeno o alquilo C1-6; R5, R6 y R7, de manera independiente entre sí, están seleccionados del grupo consistente en Ra y Rb; L representa el grupo -L1-L2-L3-, en donde L1 enlaza con la unidad -NR4- y L3 con el sistema anular QH; L1, L2 y L3, de manera independiente entre sí, están seleccionados del grupo consistente en alquileno C1-6, heteroalquileno de 2-6 eslabones, halogenoalquileno C1-6, cicloalquileno C3-10, arileno C6-10, heteroarileno de 5-12 eslabones, heterocicloalquileno de 3-14 eslabones, en donde todas las unidades divalentes que se han mencionado en lo que antecede pueden estar eventualmente sustituidas, en cada caso de manera independiente entre sí, con uno o varios Ra y/o Rb iguales o diferentes, -O-, -S-, -NRg-, -N(ORg)-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NRg-, -OS(O)2-, -OS(O)2NRg-, -OCO(O)-, -OC(O)O-, -OC(O)NRg-, -S(O)2-, -S(O)2O-, S(O)2NRg, -NRgC(O)-, -NRgC(O)O-, -NR9C(O)NRg-, -NRgS(O)2-, -NRgS(O)2O- y NRgS(O)2NRg-, y/o L1, L2 y L3 representan en cada caso, de manera independiente entre sí, un enlace, debiendo ser al menos una de las unidades L1, L2 o L3 distinta de un enlace; el sistema anular QH está seleccionado del grupo consistente en el grupo de formulas (2), en donde los sistemas anulares QH que se han indicado antes pueden estar eventualmente sustituidos en uno o varios átomos del anillo que llevan hidrogeno, en cada caso de manera independiente entre sí, con Ra y/o Rb; R8 representa Ra; B representa =CR9R10 o =NR11; R9 representa un radical Ra1 y R10 representa un radical Ra2 o bien =CR9R10 representa un heteroarilo de 5-12 eslabones o heterocicloalquilo de 5-14 eslabones, eventualmente sustituido con uno o varios Ra y/o Rb iguales o diferentes; R11 representa un radical Ra3; Ra1 es un radical eventualmente sustituido con uno o varios Rb y/o Rc iguales o diferentes, seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, halogenoalquilo C1-6, heteroalquilo de 2-6 eslabones, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-12 eslabones y heterocicloalquilo de 3-14 eslabones, o un sustituyente adecuado, seleccionado del grupo consistente en -ORc, -SRc, -NRcRc, -ONRcRc, -N(ORc)Rc, -NRgNRcRc, -NRgC(O)Rc, -NRgC(O)ORc, -NRgC(O)NRgNRcRc, -NRgC(O)NRcRc, -NRgC(NRg)Rc, -NRgC(NRg)ORc, -NRgC(NRg)NRcRc, -NRgC(NORg)Rc, -NRgS(O)2Rc, -NRgNRgC(O)Rc, NRgNRgC(O)NRcRc y NRgNRgC(NRg)Rc; Ra2 es hidrogeno o un radical eventualmente sustituido con uno o varios Rb y/o Rc iguales o diferentes, seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, halogenoalquilo C1-6, heteroalquilo de 2-6 eslabones, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-12 eslabones y heterocicloalquilo de 3-14 eslabones, o un sustituyente adecuado, seleccionado del grupo consistente en -CN, -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)NRcRc, -C(O)SRc, -C(O)NRgNRcRc y -C(O)NRgORc; Ra3 es un radical eventualmente sustituido con uno o varios Rb y/o Rc iguales o diferentes, seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, halogenoalquilo C1-6, heteroalquilo de 2-6 eslabones, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-12 eslabones y heterocicloalquilo de 3-14 eslabones, o un sustituyente adecuado, seleccionado del grupo consistente en -ORc y -NRcRc; cada Ra es, en cada caso de manera independiente entre sí, hidrogeno o un radical eventualmente sustituido con uno o varios Rb y/o Rc iguales o diferentes, seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, heteroalquilo de 2-6 eslabones, halogenoalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-12 eslabones y heterocicloalquilo de 3-14 eslabones; cada Rb es un sustituyente adecuado y en cada caso, de manera independiente entre sí, está seleccionado del grupo consistente en -ORc, -NRcRc, halogeno, -CN, -NO2, -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)NRcRc, -OC(O)Rc, -OC(O)ORc, -OC(O)NRcRc, -S(O)2Rc, -S(O)2ORc, -S(O)2NRcRc, -NRgC(O)Rc, -NRgC(O)ORc, -NRgC(O)NRcRc, -NRgS(O)2Rc, -NRgS(O)2ORc y -NRgS(O)2NRcRc, así como el sustituyente divalente =O, pudiendo este ultimo ser sustituyente solo de sistemas anulares no aromáticos; cada Rc es, en cada caso de manera independiente entre sí, hidrogeno o un radical eventualmente sustituido con uno o varios Rd y/o Re iguales o diferentes, seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, heteroalquilo de 2-6 eslabones, halogenoalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-12 eslabones y heterocicloalquilo de 3-14 eslabones; cada Rd es un sustituyente adecuado y, en cada caso de manera independiente entre si, está seleccionado del grupo consistente en -ORe, -NReRe, halogeno, -CN, -NO2, -C(O)Re, -C(O)ORe, -C(O)NReRe, -OC(O)Re, -OC(O)ORe, -OC(O)NReRe, -S(O)2Re, -S(O)2ORe, -S(O)2NReRe, -NRgC(O)Re, -NRgC(O)ORe, -NRgC(O)NReRe, -NRgS(O)2Re, -NRgS(O)2ORe y NRgS(O)2NReRe, así como el sustituyente divalente =O, pudiendo este ultimo ser sustituyente solo de sistemas anulares no aromáticos; cada Re es, en cada caso de manera independiente entre si, hidrogeno o un radical eventualmente sustituido con uno o varios Rf y/o Rg iguales o diferentes, seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-6, heteroalquilo de 2-6 eslabones, halogenoalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-12 eslabones y heterocicloalquilo de 3-14 eslabones; cada Rf es un sustituyente adecuado y en cada caso, de manera independiente entre si, está seleccionado del grupo consistente en -ORg, -NRgRg, halogeno, -CN, -NO2, -C(O)Rg, -C(O)ORg, -C(O)NRgRg, -OC(O)Rg, -OC(O)ORg, -OC(O)NRgRg, -S(O)2Rg, -S(O)2ORg, -S(O)2NRgRg, -NRhC(O)Rg, -NRhC(O)ORg, -NRhC(O)NRgRg, -NRhS(O)2Rg, -NRhS(O)2ORg y -NRhS(O)2NRgRg, así como el sustituyente divalente =O, pudiendo este ultimo ser sustituyente solo de sistemas anulares no aromáticos; cada Rg es, en cada caso de manera independiente entre sí, hidrogeno o un radical eventualmente sustituido con uno o varios Rh iguales o diferentes, seleccionada del grupo consistente en alquilo C1-6, heteroalquilo de 2-6 eslabones, halogenoalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-12 eslabones y heterocicloalquilo de 3-14 eslabones; y cada Rh, en cada caso de manera independiente entre sí, está seleccionado del grupo consistente en hidrogeno, alquilo C1-6, heteroalquilo de 2-6 eslabones, halogenoalquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-12 eslabones y heterocicloalquilo de 3-14 eslabones.