Patent AR-036939-A1 (AR)
Title: Antagonistas de la hormona de concentracion de melanina (mch) composiciones farmaceuticas, un proceso para su elaboracion y el uso de dichos compuestos, solos o en combinacion, para la elaboracion de un medicamento para el tratamiento de obesidad
IPC: A61P9/12
Filed: 2002-10-23
Abstract: Antagonistas de la hormona de concentración de melanina de fórmula (1) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en donde: X es un enlace simple, -C-, -CH- ó alquileno, y cuando X es un enlace simple, R6 está ausente y el átomo de carbono marcado 1 está directamente ligado a N de N-Y; Y es un enlace simple, -C-, -CH- ó alquileno, y cuando Y es un enlace simple, R5 está ausente y el átomo de carbono marcado 7 está directamente ligado a N de N-X; R1 es arilo o heteroarilo, en donde cada uno de dicho arilo o heteroarilo puede no estar sustituido de manera opcional, independientemente sustituido con una o más porciones que pueden ser iguales o diferentes; cada porción se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en CN, CF3, halógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, haloalcoxi, alcoxi y OH; R2 es H, alquilo, arilo o aralquilo, en donde cada uno de dicho arilo o aralquilo puede no estar sustituido o de manera opcional, independientemente sustituido con una o más porciones que pueden ser iguales o diferentes; cada porción se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, haloalcoxi, alcoxi y OH; R3 es H, alquilo, arilo o aralquilo, en donde cada uno de dicho arilo o aralquilo puede no estar sustituido o de manera opcional, independientemente sustituido con una o más porciones que pueden ser iguales o diferentes; cada porción se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en CF3, halógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, haloalcoxi, alcoxi y OH; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en -alquileno-N(R7)2, N(H)alquileno-N(R7)2, -O-alquileno-N(R7)2; fórmulas (2),, en donde cada R7 en dicho -N(R7)2 puede ser igual o diferente; cada R7 es H, alquilo, cicloalquilo o arilo, en donde cada uno de dicho alquilo, arilo o cicloalquilo puede no estar sustituido, o de manera opcional, independientemente sustituido con una o más porciones que pueden ser iguales o diferentes; cada porción se selecciona en forma independiente entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, haloalcoxi, alcoxi y OH; o cada R7 puede unirse entre sí y al nitrógeno al cual están unidos, para formar un anillo heterociclilo de 3 a 7 miembros; n es 0 ó 1; p es 0 a 5, y cuando p es > 1, el número de las porciones p puede ser el mismo o diferente; R5 es H o 1 ó 2 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre alquilo o cicloalquilo; R6 es H ó 1 ó 2 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre alquilo o cicloalquilo; y R8 es H, OH, alcoxi, alquilo, cicloalquilo, arilo, -N(H)R7, -N(H)C(O)alquilo, -N(H)C(O)arilo, -N(H)C(O)N(H)alquilo, -N(H)C(O)N(H)arilo, -N(H)S(O2)alquilo, ó -N(H)S(O2)arilo; con la condición de que los carbonos que se muestran marcados 1 y 6 en el anillo aromático, junto con X-R6, de manera opcional pueden formar un sistema de anillo de 4 a 8 miembros. En otra realización, se describen composiciones farmacéuticas que comprenden dichos antagonistas de MCH, un proceso para su elaboración, como así también el uso de dichos compuestos para la elaboración de medicamentos para el tratamiento de obesidad, trastornos metabólicos, trastornos de la alimentación tales como hiperfagia y diabetes.