Patent AR-060462-A1 (AR)
Title: Compuestos de ariloxietilamina apropiados para tratar trastornos que responden a la modulacion del receptor de dopamina d3
Inventor: GRANDEL ROLAND
Filed: 2007-04-13
Abstract: El uso de un compuesto de la formula (1) o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo para preparar una composicion farmacéutica para el tratamiento de un trastorno médico susceptible al tratamiento con un ligando del receptor do dopamina D3, SNC. Reivindicacion 1: Un compuesto ariloxietilamina de la formula (1) en donde Ar es fenilo o un radical heteroaromático unido por C de 5 o 6 miembros, en donde Ar puede llevar 1 radical Ra y en donde Ar también puede llevar 1 o 2 radicales Rb; Ra se selecciona entre el grupo formado por alquilo C1-6, alquilo fluorado C1-6, alquenilo C2-6, alquenilo fluorado C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo fluorado C3-6, alcoxi C1-6, alcoxi fluorado C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-6, alcoxi- C1-6-alcoxi C1-4, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R5, NHC(O)NR4R5, C(O)NR4R5, SO2NR4R5, alquilcarbonilo C1-6, alquilcarbonilo fluorado C1-6, alquilcarbonilamino C1-6, alquilcarbonilamino fluorado C1-6, alquilcarboniloxi C1-6, alquilcarboniloxi fluorado C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo fluorado C1-6, alquiltio C1-6, alquiltio fluorado C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfinilo fluorado C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonilo fluorado C1-6, fenilsulfonilo, fenilo, fenoxi, benciloxi, piridin-2-iloxi y un radical heterocíclico de entre 3 y 7 miembros, en donde los grupos fenilo, el grupo piridilo y el grupo heterociclilo en los ultimos seis radicales mencionados pueden llevar 1 2, 3 o 4 radicales seleccionados entre halogeno, ciano, OH, oxo, CN, y un radical Raa, en donde Raa se selecciona entre alquilo C1-6, alquilo fluorado C1-6, alquenilo C2-6, alquenilo fluorado C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo fluorado C3-6, alcoxi C1-6, alcoxi fluorado C1-6, hidroxialquilo C1-6 ,alcoxi C1-6-alquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-4, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R5, NHC(O)NR4R5, C(O)NR4R5, SO2NR4R5, alquilcarbonilo C1-6, alquilcarbonilo fluorado C1-6, alquilcarbonilamino C1- 6, alquilcarbonilamino fluorado C1-6, alquilcarboniloxi C1-6, alquilcarboniloxi fluorado C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo fluorado C1-6, alquiltio C1-6, alquiltio fluorado C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfinilo fluorado C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonilo fluorado C1-6; cada Rb se selecciona entre halogeno, ciano, nitro, OH, metilo, metoxi, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, fluormetoxi, difluorometoxi y trifluorometoxi, o el radical Ra y un radical Rb, de estar presentes, unidos a dos átomos de carbono adyacentes de fenilo, pueden formar un anillo heterocíclico o carbocíclico de 5 o 6 miembros que está unido al anillo fenilo y que no está sustituido o que puede llevar 1, 2 o 3 radicales seleccionados entre halogeno, NO2, NH2, OH, CN, alquilo C1-6, alquilo fluorado C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo fluorado C3-6, alcoxi C1-6, alcoxi fluorado C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi-C1-4-alquilo C2-4, hidroxialcoxi C1-6, alcoxi-C1-4- alcoxi C2-4, alquilcarbonilo C1-6, alquilcarbonilo fluorado C1-6, alquilamino C1-6, di-C1-6-alquilamino, alquilaminocarbonilo C1-6, di-C1-6 alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino C1-6, alquilcarbonilamino fluorado C1-6, alquilcarboniloxi C1-6, alquilcarboniloxi fluorado C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alquiltio C1-6, alquiltio fluorado C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfinilo fluorado C1-6, alquilsulfonilo C1-6, y alquilsulfonilo fluorado C1-6, X es N o CH; R1 es H, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-4, cicloalquilmetilo C3-4, alquenilo C3-4, alquilo fluorado C1-4, cicloalquilo fluorado C3-4, cicloalquilmetilo fluorado C3-4, alquenilo fluorado C3-4, formilo o alquilcarbonilo C1-3; R1a es H, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-4, cicloalquilmetilo C3-4, alquenilo C3-4, alquilo fluorado C1-4, cicloalquilo fluorado C3-4, cicloalquilmetilo fluorado C3-4, o alquenilo fluorado C3-4, o R1 y R1a juntos son (CR6R7)r donde r es 3, 4 o 5; R2 y R2a son en forma independiente entre sí H, F, alquilo C1-4 o alquilo fluorado C1-4 o R2a y R2 juntos pueden formar un miembro del anillo (CR6R7)m donde m es 2, 3, 4 o 5; oR1a y R2a juntos son (CR6R7)n donde n es 2, 3 o 4; R3 es H o alquilo C1-4; R4, R5 en forma independiente entre sí y en forma independiente de cada aparicion se seleccionan entre H, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y alquilo fluorado C1-3; R6, R7 en forma independiente entre sí y en forma independiente de cada aparicion se seleccionan entre H, F, alquilo C1-4 y alquilo fluorado C1-4; R8, R8a en forma independiente entre sí son H, F, alquilo C1-4 o alquilo fluorado C1-4 o R8a y R8 juntos pueden formar un miembro del anillo (CR6R7)q donde q es 2, 3, 4 o 5, R1a y R8a juntos son (CR6R7)n donde n es 2 o 3; y R9 es H, alquilo C1-4, alquilo fluorado C1-4, alcoxi C1-4, o alcoxi fluorado C1-4; y las sales de adicion ácida fisiologicamente tolerables del mismo.