Patent ES-2337246-T3 (ES)
Title: Inhibidores heterociclicos de las quinasas de vegfr-2.
Inventor: BORZILLERI ROBERT M
IPC: A61K45/00
Filed: 2003-06-18
Granted: 2010-04-22
Abstract: Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en el que B es un grupo piridinilo opcionalmente sustituido con 1-4 sustituyentes; A es una benzamida sustituida; X e Y están seleccionados independientemente del grupo constituido por R1CR2, S, O, SO2, SO y NR3, con la condición de que al menos uno de X e Y sea R1CR2; R1, R2 y R3 están seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, aralquilo, aralquilo sustituido, COR5 y SO2R6; R5 y R6 están seleccionados independientemente del grupo constituido por alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, aralquilo, aralquilo sustituido, heterocicloalquilo y heterocicloalquilo sustituido; y sus enantiómeros, diastereómeros y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables; en el que el término "alquilo" se refiere a grupos hidrocarburo no sustituidos de cadena lineal o ramificada de entre 1 y 20 átomos de carbono; la expresión "alquilo sustituido" se refiere a un grupo alquilo sustituido por de uno a cuatro sustituyentes seleccionados de halo, hidroxi, alcoxi, oxo, alcanoilo, ariloxi, alcanoiloxi, amino, alquilamino, arilamino, aralquilamino, aminas disustituidas en las que los dos sustituyentes amino están seleccionados de alquilo, arilo o aralquilo; alcanoilamino, arilamino, aralcanoilamino, alcanoilamino sustituido, arilamino sustituido, aralcanoilamino sustituido, tiol, alquiltio, ariltio, aralquiltio, alquiltiono, ariltiono, aralquiltiono, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, aralquilsulfonilo, sulfonamido, sulfonamido sustituido, nitro, ciano, carboxi, carbamilo, carbamilo sustituido, alcoxicarbonilo, arilo, arilo sustituido, guanidino y heterociclos; en el que, si el sustituyente se sustituye adicionalmente, el sustituyente adicional es alquilo, alcoxi, arilo o aralquilo; el término "halógeno" o "halo" se refiere a flúor, cloro, bromo o yodo; el término "arilo" se refiere a grupos hidrocarburo aromáticos monocíclicos o bicíclicos que tienen de 6 a 12 átomos de carbono en la porción del anillo; el término "aralquilo" se refiere a un grupo arilo unido directamente por medio de un grupo alquilo; la expresión "arilo sustituido" se refiere a un grupo arilo sustituido por de uno a cuatro sustituyentes seleccionados de alquilo, alquilo sustituido, halo, trifluorometoxi, trifluorometil, hidroxi, alcoxi, alcanoilo, alcanoiloxi, amino, alquilamino, aralquilamino, dialquilamino, alcanoilamino, tiol, alquiltio, ureido, nitro, ciano, carboxi, carboxialquilo, carbamilo, amido, alcoxicarbonilo, alquiltiono, ariltiono, arilsulfonilamina, ácido sulfónico, alquilsulfonilo, sulfonamido, ariloxi; en el que el sustituyente puede ser sustituido adicionalmente por hidroxi, alquilo, alcoxi, arilo, arilo sustituido, alquilo sustituido o aralquilo; el término "heteroarilo" se refiere a un grupo aromático opcionalmente sustituido que es un sistema de anillos monocíclico de 4 a 7 miembros, bicíclico de 7 a 11 miembros, o tricíclico de 10 a 15 miembros que tiene al menos un heteroátomo y al menos un anillo que contiene átomos de carbono; los términos "heterociclo" y "heterocíclico" se refieren a un grupo cíclico aromático o no aromático, plenamente saturado o insaturado, opcionalmente sustituido, que es un sistema de anillos monocíclico de 4 a 7 miembros, bicíclico de 7 a 11 miembros, o tricíclico de 10 a 15 miembros que tiene al menos un heteroátomo en al menos un anillo que contiene átomos de carbono; en el que los sustituyentes incluyen uno o más grupos alquilo o aralquilo, tal como se describe anteriormente, o uno o más grupos descritos anteriormente como sustituyentes de alquilo; el término "heteroátomos" incluye el oxígeno, el azufre y el nitrógeno.