Patent WO-02067851-A3 (WO)
Title: Procede de traitement ou d'amelioration de maladies fibreuses ou autres etats iiic
Inventor: WAGLE DILIP
IPC: A61P3/10
Filed: 2001-12-28
Abstract: L'invention porte sur un procédé de traitement ou d'amélioration de certaines maladies fibreuses ou autre états chez des animaux, y compris l'homme, ce procédé consistant à administrer une quantité efficace d'un composé de la formule (I): Y-Ar+.X- dans laquelle: a) Ar est un noyau hétéroaryle à cinq ou six éléments possédant un premier azote sur le noyau et éventuellement des deuxième et troisièmes azotes sur le noyau, les atomes restant sur le noyau étant le carbone, l'oxygène ou le soufre, le premier azote d'Ar étant un azote quaternaire et Ar n'étant pas thiazolium, oxazolium ou imidazolium; b) Y est substitué sur le premier azote sur le noyau, à condition que, si Ar est pyrazole, indazole, (1,2,3)-triazole, benzotriazole, ou (1,2,4)-triazole, le second azote sur le noyau soit substitué, c) Y est : 1- un groupe de la formule -CH(R5)-R6 (selon une réalisation préférée), (a) R5 est hydrogène, alkyl-, cycloalkyl-, alcényl-, alkynyl-, aminoalkyl-, hydroxy[C¿1? à C6]alkyle, dialkylaminoalkyl-, (N-[C6 ou C10]aryl)(N-alkyl)aminoalkyl-, pipéridin-1-ylalkyl-, pyrrolidin-1-ylalkyl, azétidinyalkyl, 4-alkylpipérazin-1-ylalkyl, 4-alkylpipéridin-1-ylalkyl, 4-[C6 ou C10]arylpipérazin-1-ylalkyl, 4-[C6 ou C10]arylpipéridin-1-ylalkyl, azétidin-1-ylalkyl, morpholin-4-ylalkyl, thiomorpholin-4-ylalkyl, pipérazin-1-ylalkyl, pipéridin-1-ylalkyl, [C6 or C10]aryle ou est indépendamment identique à R?6; (b) R6¿ représente (1) hydrogène, alkyle (qui peut être substitué par alcoxycarbonyl)-, alcényle, alkynyle, cyano-, cyanoalkyl-, ou Rs, Rs étant un [C¿6? or C10]aryle ou un hétérocycle contenant 4 à 10 atomes dont entre 1 et 3 sont des hétéroatomes sélectionnés dans le groupe comprenant un oxygène, azote et soufre; ou (2) un groupe de la formule -W-R?7¿ (selon une réalisation préférée), dans lequel R7 représente alkyle, alcoxy, hydroxy, ou Rs (selon une réalisation préférée), W représentant -C(=O)- ou -S(O)¿2?-; (3) un groupe de la formule -W-OR?8¿ dans laquelle R8 représente hydrogène ou alkyle, (4) un groupe de la formule -CH(OH)Rs; ou (5) un groupe de la formule -W-N(R9)R10, dans laquelle (a) R9 représente hydrogène et R10 représente un alkyle ou cycloalkyle, éventuellement substitué; ou (b) R9 représente hydrogène ou alkyle et R10 représente Ar*; ou (c) R9 représente hydrogène ou alkyle, R10 représente un hétérocycle contenant 4 à 10 atomes dont entre 1 et 3 sont des hétéroatomes qui sont sélectionnés dans le groupe comprenant un oxygène, azote et soufre; ou (d) R?9 et R10¿ sont tous les deux des groupes alkyle; ou (e) R?9 et R10¿ alliés à N forment un hétérocycle contenant 4 à 10 atomes sur le noyau dans lesquels peut être incorporé un hétéroatome additionnel sélectionné dans le groupe de N, O ou S dans le noyau, l'hétérocycle étant éventuellement substitué; ou (f) R?9 et R10¿ représentent hydrogène; ou 2- NH¿2?; et e) X représente un anion acceptable d'un point de vue pharmaceutique qui peut être absent si le composé forme un sel neutralisant, ou (B) un sel acceptable d'un point pharmaceutique du composé.