Patent AR-121985-A1 (AR)
Title: Compuestos de azalactama como inhibidores de hpk1
Inventor: BARBER JOYANN
IPC: C07D519/00
Filed: 2021-04-30
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado por la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R¹ es alquilo (C₁-C₆), haloalquilo (C₁-C₆), alcoxi (C₁-C₆), haloalcoxi (C₁-C₆), N(R⁵)(R⁶) o cicloalquilo (C₃-C₆), en donde dicho alquilo (C₁-C₆), haloalquilo (C₁-C₆) y cicloalquilo (C₃-C₆) están sustituidos con 0 ó 1 sustituyentes que es hidroxi, ciano, alquilo (C₁-C₆) o alcoxi (C₁-C₆), en donde: R⁵ y R⁶ son cada uno, de modo independiente, hidrógeno o alquilo (C₁-C₆) que está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, del grupo que consiste en halógeno, alcoxi (C₁-C₆), ciano e hidroxi, o R⁵ y R⁶ tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo (de 4 a 8 miembros) que está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, del grupo que consiste en halógeno, alquilo (C₁-C₆), haloalquilo (C₁-C₆), alcoxi (C₁-C₆) y haloalcoxi (C₁-C₆); R² es N(R⁷)(R⁸), en donde: R⁷ y R⁸ son cada uno, de modo independiente, hidrógeno o alquilo (C₁-C₆) que está sustituido con 0 ó 1 sustituyente que es halógeno, alcoxi (C₁-C₆), ciano o hidroxi; o R⁷ es hidrógeno o alquilo (C₁-C₆) que está sustituido con 0 ó 1 sustituyente que es halógeno, alcoxi (C₁-C₆), ciano o hidroxi; y R⁸ junto con el nitrógeno al que está unido y junto con R³ᵃ y el carbono al que está unido forman un heterocicloalquilo (de 4 a 6 miembros) que está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de halógeno, hidroxi, alquilo (C₁-C₃), haloalquilo (C₁-C₃), alcoxi (C₁-C₃) y haloalcoxi (C₁-C₆); o R⁷ y R⁸ tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo (de 4 a 6 miembros) que está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de halógeno, hidroxi, alquilo (C₁-C₆), haloalquilo (C₁-C₆), alcoxi (C₁-C₆) y haloalcoxi (C₁-C₆); R³ᵃ es hidrógeno o alquilo (C₁-C₃) que está sustituido con 0 ó 1 sustituyente que es hidroxi o alcoxi (C₁-C₃); R³ᵇ es hidrógeno o alquilo (C₁-C₃), siempre que R³ᵃ y R³ᵇ no sean ambos H cuando R⁴ es (R⁴-i); R⁴ es (R⁴-i) o (R⁴-ii): del grupo de fórmulas (2), en donde: R⁴N es alquilo (C₁-C₆), haloalquilo (C₁-C₆) o cicloalquilo (C₃-C₆), en donde dicho alquilo (C₁-C₆) está sustituido con 0 ó 1 sustituyente que es hidroxi; R⁴C es hidrógeno, alquilo (C₁-C₆), haloalquilo (C₁-C₆), alcoxi (C₁-C₆), haloalcoxi (C₁-C₆) o cicloalquilo (C₃-C₆), en donde dicho alquilo (C₁-C₆) y halo-alquilo (C₁-C₆) están sustituidos con 0 ó 1 sustituyente que es hidroxi, ciano o alcoxi (C₁-C₆); R⁴D es hidrógeno, alquilo (C₁-C₆), halo-alquilo (C₁-C₆), alcoxi (C₁-C₆), haloalcoxi (C₁-C₆) o cicloalquilo (C₃-C₆), en donde dicho alquilo (C₁-C₆) y halo-alquilo (C₁-C₆) están sustituidos con 0 ó 1 sustituyente que es hidroxi, ciano o alcoxi (C₁-C₆); R⁴E es hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi o alquilo (C₁-C₆); y R⁴F es hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo (C₁-C₆), haloalquilo (C₁-C₆), alcoxi (C₁-C₆), haloalcoxi (C₁-C₆) o cicloalquilo (C₃-C₆), en donde dicho alquilo (C₁-C₆) y haloalquilo (C₁-C₆) están sustituidos con 0 ó 1 sustituyente que es hidroxi, ciano o alcoxi (C₁-C₆).