Patent ES-2323528-T3 (ES)
Title: Inhibidores de la union de la quimiokina sdf-o i-tac al receptor ccxckr2.
Inventor: MELIKIAN ANITA
IPC: C07D405/14
Filed: 2003-12-22
Granted: 2009-07-20
Abstract: Un modulador de estructura (I), o una sal del mismo: ** ver fórmula** m es un número entero de 1 a 5; cada Y es independientemente seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, -CN, -NO2, -OH, -OR'''', -C(O)R'''', -CO2R'''', -O(CO)R'''', -C(O)NR''''R'''''''', -OC(O)NR''''R'''''''', -SR'''', -SOR'''', -SO2R'''', -SO2NR''''R'''''''', -NR''''R'''''''', -NR''''C (O)R'''''''', NR''''C(O) 2R'''''''', -NR''''SO 2R'''''''', -NR''''(CO)NR''''''''R'''''''''''', alquilo C 1-8 no substituido o substituido, alquenilo C 2-8 no substituido o substituido, alquinilo C 2-8 no substituido o substituido, cicloalquilo C 3-8 no substituido o substituido, arilo C6-10 no substituido o substituido, heteroarilo de 5 a 10 miembros no substituido o substituido y heterociclilo de 3 a 10 miembros no substituido o substituido; donde cada R'''', R'''''''' y R'''''''''''' son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C 1-8 no substituido o substituido, arilo C6-10 no substituido o substituido, heteroarilo de 5 a 10 miembros no substituido o substituido y heterociclilo de 3 a 10 miembros no substituido o substituido; n es 1, 2 ó 3; Z es -CHR 1 R 2 - o -NR 1 R 2 ; Z, en combinación con R 1 y R 2 , forma un anillo de 5 a 8 miembros substituido o no substituido que tiene al menos un nitrógeno y de 0 a 3 heteroátomos adicionales; R 6 es alquilo, hidrógeno o halógeno; y R 3 y R 5 son cada uno independientemente seleccionados entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, -CN, -NO2, -OH, -OR'''', -C(O)R'''', -CO2R'''', -O(CO)R'''', -C(O)NR''''R'''''''', -OC(O)NR''''R'''''''', -SR'''', -SOR'''', -SO2R'''', -SO2NR''''R'''''''', -NR''''R'''''''', -NR''''C(O)R'''''''', -NR''''C(O)2R'''''''', -NR''''SO2R'''''''', -NR''''(CO)NR''''''''R'''''''''''', alquilo C1-8 no substituido o substituido, alquenilo C2-8 no substituido o substituido, alquinilo C2-8 no substituido o substituido, cicloalquilo C3-8 no substituido o substituido, arilo C 6-10 no substituido o substituido, heteroarilo de 5 a 10 miembros no substituido o substituido y heterociclilo de 3 a 10 miembros no substituido o substituido; y R 4 es independientemente seleccionado entre el grupo consistente en halógeno, -CN, -NO2, -OH, -OR'''', -C(O)R'''', -CO2R'''', -O(CO)R'''', -C(O)NR''''R'''''''', -OC(O)NR''''R'''''''', -SR'''', -SOR'''', -SO2R'''', -SO2NR''''R'''''''', -NR''''R'''''''', -NR''''C(O)R'''''''', -NR''''C (O) 2R'''', -NR''''SO 2R'''', -NR''''(CO)NR''''R'''''''', alquenilo C 2-8 no substituido o substituido, alquinilo C 2-8 no substituido o substituido, cicloalquilo C3-8 no substituido o substituido, arilo C6-10 no substituido o substituido, heteroarilo de 5 a 10 miembros no substituido o substituido y heterociclilo de 3 a 10 miembros no substituido o substituido; o R 4 y R 5 , junto con los átomos a los que substituyen, forman un heterociclilo de 5 ó 6 miembros no substituido o substituido que contiene 1 ó 2 átomos de oxígeno; con las condiciones de que: si Z es NR 1 R 2 y R 1 y R 2 junto con Z forman un grupo morfolinilo, entonces n es 3 y al menos uno de R 3 , R 4 y R 5 es hidroxilo, alcoxi o ariloxi; o 76 null ES 2 323 528 T3 si n es 1 y Z es -CHR 1 R 2 , entonces R 1 y R 2 en combinación no son -CH2CH2NCH2CH2-; o si n es 3 y Z es -NR 1 R 2 , entonces R 1 y R 2 en combinación no son -CHNCHCH-; o si R 1 junto con R 2 es -CH(CH3)(CH2)4-, entonces Z es -CH-; o si R 5 es t-butilo, entonces R 3 es hidrógeno; o si R 4 y R 5 juntos forman un anillo de 5 miembros, entonces al menos uno de los átomos unidos al anillo de fenilo es carbono.