Patent AR-073209-A1 (AR)
Title: Tienopirimidinas utiles para la profilaxis y/o tratamiento de enfermedades influenciadas por la inhibicion de quinasas mnk1 y/o mnk2 ,tales como enfermedades metabolicas y trastornos inflamatorios,y composiciones farmaceuticas que las contienen.
Inventor: DANILEWICZ JOHN
Filed: 2009-08-25
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula general (1) en la que X se selecciona entre CH o N; R2 se selecciona entre H, CN, CF3, CON(R4)2; O-alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con R3; heterociclilo C3-10 que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O; heteroarilo C5-10 que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O; y alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con R6; y cuando X es CH, R2 también puede ser F, CI, SO2NH2; Y se selecciona entre alquilo C1-8 de cadena lineal o ramificada, opcionalmente sustituido con uno o más de R3; cicloalquilo C3-8, opcionalmente sustituido con uno o más de R9; y sistemas heterocíclicos seleccionados entre una cualquiera de las formulas (2) opcionalmente sustituido con uno o más de R9, donde n es independientemente 1 a 3 U es independientemente O o NR5; R1 se selecciona entre H; CI; y alquilo C1-8, opcionalmente sustituido con N(R4)2 o F; R3 se selecciona entre OH, OR4 y N(R4)2 desde el segundo átomo de carbono de la cadena alquilo al que se une R3 en adelante; F; CO2H; CON(R4)2; SO2N(R4)2; heterociclilo C3-10 que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O donde el átomo de nitrogeno puede estar sustituido con H o alquilo C1-3; y heteroarilo C5-10 que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O; R4 se selecciona entre H y alquilo C1-8; R5 se selecciona entre H; alquilo C1-8, alquenilo C2-8, cicloalquilo C3 -10; heterociclilo C3-10 que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O; heteroarilo C5-10 que comprende al menos un heteroátomo seleccionada entre N, S y O; COR6, CO2R4; CONH(CH2)mR6; (CH2)mR6; CO(CH2)mR6; (CH2)mC(O)R6; SO2R4; y SO2(CH2)mR6; donde m es 1-4; R6 se selecciona entre H; OH; OR4; OC(O)R4; N(R4)2; F; CO2H; CON(R4)2; SO2N(R4)2; heterociclilo que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O; y heteroarilo C5-10 que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O y que está opcionalmente sustituido con alquilo C1-3 o N(R4)2; W se selecciona entre F; CI; Br; I; CN; -(CH2)1-2NR7R8; -C(S)NH2; -CONR7R8; -C(=NR7)NR7R8; -CO2R7; y -SO2NR7R8; o W junto con R1 puede formar un anillo heterocíclico de cinco o siete miembros que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O, donde el átomo de nitrogeno puede estar sustituido con H, -C(O)-O-alquilo C1-4, -CO-(CH2)1-2-NH2, -CO-(CH2)1-2-NH(alquilo C1-3) o -CO-(CH2)1-2-N(alquilo C1-3)2; R7se selecciona entre H y alquilo C1-8; R8 se selecciona entre H; alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con R3; heterociclilo C3-10 que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O, opcionalmente sustituido con alquilo C1-3, y heteroarilo C5-10 que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O; R9 se selecciona entre OH, OR4, N(R4)2, N(R4)COR4, NR4SO2R4 y N(R4)-(CH2)m-R4 sobre cualquier átomo de carbono distinto del unido a O o N; F; CO2H; CON(R4)2; SO2N(R4)2; SO2R4; (CH2)mOR4; (CH2)mN(R4)2; heterociclilo C3-10 que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O y heteroarilo C5-10 que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O; con la condicion de que se excluya el compuesto 4-(2-metoxifenilamino)-5-metiltieno[2,3-d]pirimidina-6-carboxilato de etilo; o un tautomero, metabolito, profármaco o una al farmacéuticamente aceptable del mismo.