Patent CO-4890851-A1 (CO)
Title: Nuevas triazolopurinas, procedimiento para su preparacion y su empleo como medicamentos
Inventor: KUEFNER-MUEH ULRIKE
IPC: A61K31/52
Filed: 1997-07-18
Abstract: Triazolopurinas de la fórmula general (I)en donde R1 o R3 puede significar hidrógeno, un alquilo C1 -C10 , alquenilo C2 -C10 o alquinilo C2 -C10 eventualmente sustituidos, un cicloalquilo C3 -C8 eventualmente sustituido, un cicloalquenilo C4 -C8 eventualmente sustituido o un cicloalquinilo C6 -C8 eventualmente sustituido; R1 o R3 puede significar un aril C6 -C10 -alquilo C1 -C6 , aril C6 -C10 -alquenilo C2 -C6 o aril C6 -C10 -alquinilo C2 -C6 eventualmente sustituidos, un arilo C6 -C10 eventualmente sustituido o un heteroarilo eventualmente sustituido, un heterociclo de 5, 6 o 7 miembros eventualmente sustituido que, como heteroátomos, contiene uno o varios átomos del grupo nitrógeno, oxígeno o azufre, estando enlazado el heterociclo a través de un átomo de carbono del anillo; R1 o R3 puede significar un alquil C1 -C10 - oxicarbonilo eventualmente sustituido, un alquenil C2 -C10 -oxicarbonilo eventualmente sustituido, un alquinil C2 -C10 -oxicarbonilo eventualmente sustituido, un cicloalquil C3 -C8 -oxicarbonilo eventualmente sustituido, un aril C6 -C10 - oxicarbonilo eventualmente sustituido, un aril C6 -C10 -alquil C1 -C6 -oxicarbonilo eventualmente sustituido, A-O-CO-, en donde A tiene el significado de un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros eventualmente sustituido que, como heteroátomos, contiene uno o varios átomos del grupo nitrógeno, oxígeno o azufre, estando enlazado A a través de un átomo de carbono del anillo; - 2 -R1 o R3 puede significar un alquil C1 -C10 - sulfonilo, alquenil C2 -C10 -sulfonilo o alquinil C2 -C10 -sulfonilo eventualmente sustituido, un cicloalquil C3 -C8 -sulfonilo eventualmente sustituido, un aril C6 -C10 -sulfonilo eventualmente sustituido, un aril C6 -C10 -alquil C1 -C6 -sulfonilo eventualmente sustituido, un radical A-SO2 - en donde A presenta los significado antes mencionados y está enlazado a través de un átomo de carbono del anillo; R1 o R3 puede significar un alquil C1 -C10 - carbonilo eventualmente sustituido, un alquenil C2 -C10 -carbonilo eventualmente sustituido, un alquinil C2 -C10 -carbonilo eventualmente sustituido, un cicloalquil C3 -C8 -carbonilo eventualmente sustituido, un aril C6 -C10 -carbonilo eventualmente sustituido, un aril C6 -C10 -carbonilo eventualmente sustituido, un aril C6 -C10 -alquil C1 -C6 -carbonilo eventualmente sustituido, un radical A-CO-, en donde A tiene el significado precedentemente mencionado; R1 o R3 puede significar un radical de la fórmula general en donde R significa hidrógeno, fenilo, fenilo sustituido, un bencilo eventualmente sustituido, un grupo cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono, eventualmente sustituido, un grupo alquilo C1 AND#8209;C10 ramificado o no ramificado, preferentemente un grupo alquilo C1 AND#8209;C4 , alquenilo C2 AND#8209;C10 o alquinilo C2 AND#8209;C10 AND#8209;, que eventualmente puede estar sustituido con hidroxi, fenilo, fenilo sustituido, amino o amino sustituido; R2 puede significar hidrógeno, hidroxi, amino, halógeno, nitro, CF3 , mercapto, alquil C1 AND#8209;C6 AND#8209; mercapto, un alquilo C1 AND#8209;C10 eventualmente sustituido, un alquenilo C2 AND#8209;C10 eventualmente sustituido, un alquinilo C2 AND#8209;C10 eventualmente sustituido, un cicloalquilo C3 AND#8209;C8 eventualmente sustituido, una cicloalcanona C5 AND#8209;C8 eventualmente sustituida, un cicloalquenilo C4 AND#8209;C8 eventualmente sustituido, un cicloalquinilo C6 AND#8209;C8 eventualmente sustituido, un arilo C6 AND#8209;C10 eventualmente sustituido, un aril C6 AND#8209;C10 AND#8209;alquilo C1 AND#8209;C6 , aril C6 AND#8209;C10 AND#8209;alquenilo C2 AND#8209;C6 aril C6 AND#8209;C10 AND#8209;alquinilo C2 AND#8209;C6 , cicloalquil C3 AND#8209;C8 AND#8209;alquilo C1 AND#8209;C6 , cicloalquil C3 AND#8209;C8 AND#8209;alquenilo C2 AND#8209;C6 o cicloalquil C3 AND#8209;C8 AND#8209;alquinilo C2 AND#8209;C6 AND#8209;eventualmente sustituido; R2 puede significar un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros, eventualmente sustituido que, como heteroátomo, contiene uno o varios átomos del grupo nitrógeno, oxígeno o azufre, pudiendo estar eventualmente sustituido el nitrógeno y pudiendo estar enlazado el heterociclo directamente a través de un átomo de C o un átomo de N o a través de un puente alquilo C1 AND#8209;C6 , alquenilo C2 AND#8209;C6 o alquinilo C2 AND#8209;C6 ; R2 puede significar un alquil C1 AND#8209;C10 AND#8209;sulfonilo, alquenil C2 AND#8209;C10 AND#8209;sulfonilo o alquinil C2 AND#8209;C10 AND#8209; sulfonilo eventualmente sustituido, un cicloalquil C3 AND#8209;C8 AND#8209;sulfonilo eventualmente sustituido, un aril C6 AND#8209;C10 AND#8209;sulfonilo eventualmente sustituido, un heteroarilsulfonilo eventualmente sustituido o un aril C6 AND#8209;C10 AND#8209;alquilAND#8209;sulfonilo eventualmente sustituido;R2 puede significar un alquil C1 AND#8209;C10 AND#8209;sulfoniloxi, alquenil C2 AND#8209;C10 AND#8209;sulfoniloxi o alquinil C2 AND#8209;C10 AND#8209; sulfoniloxi eventualmente sustituidos, un cicloalquil C3 AND#8209;C8 AND#8209;sulfoniloxi eventualmente sustituido, un aril C6 AND#8209;C10 AND#8209;sulfoniloxi eventualmente sustituido, un aril C6 AND#8209;C10 AND#8209;alquil C1 AND#8209;C6 AND#8209;sulfoniloxi eventualmente sustituido o un heteroarilsulfoniloxi eventualmente sustituido; R2 puede significar un alquil C1 AND#8209;C10 AND#8209; sulfonilamino, alquenil C2 AND#8209;C10 AND#8209;sulfonilamino o alquinil C2 AND#8209;C10 AND#8209;sulfonilamino eventualmente sustituidos, un cicloalquil C3 AND#8209;C8 AND#8209;sulfonilamino eventualmente sustituido, un aril C6 AND#8209;C10 AND#8209; sulfonilamino eventualmente sustituido, un aril C6 AND#8209;C10 AND#8209;alquil C1 AND#8209;C6 AND#8209;sulfonilamino eventualmente sustituido o un heteroarilsulfonilamino eventualmente sustituido;R2 puede significar un alquil C1 AND#8209;C10 AND#8209; aminocarbonilo, dialquil C1 AND#8209;C10 AND#8209;aminocarbonilo, alquil C1 AND#8209;C10 AND#8209;alquenil C2 AND#8209;C10 -aminocarbonilo, alquenil C2 AND#8209;C10 AND#8209;aminocarbonilo, dialquenil C2 AND#8209;C10 AND#8209;aminocarbonilo, alquinil C2 AND#8209;C10 AND#8209; aminocarbonilo o alquil C1 AND#8209;C10 AND#8209;alquinil C2 AND#8209;C10 AND#8209;aminocarbonilo eventualmente sustituidos, un cicloalquil C3 AND#8209;C8 AND#8209;aminocarbonilo eventualmente sustituido, un aril C6 AND#8209;C10 AND#8209;aminocarbonilo eventualmente sustituido, un aril C6 AND#8209;C10 AND#8209;alquil C1 AND#8209;C6 AND#8209;aminocarbonilo eventualmente sustituido o un heteroarilamino eventualmente sustituido: R2 puede significar un alquil C1 AND#8209;C10 AND#8209; oxicarbonilamino, alquenil C2 AND#8209;C10 AND#8209;oxicarbonilamino o alquinil C2 AND#8209;C10 AND#8209;oxicarbonilamino eventualmente sustituidos, un cicloalquil C3 AND#8209;C8 ,AND#8209;oxicarbonilamino eventualmente sustituido, un aril C6 AND#8209;C10 AND#8209; oxicarbonilamino eventualmente sustituido, un aril C6 AND#8209;C10 AND#8209;alquil C1 AND#8209;C6 ,AND#8209;oxicarbonilamino eventualmente sustituidos o un heteroariloxicarbonilamino eventualmente sustituido;R2 puede significar un alquil C1 AND#8209;C10 AND#8209; aminocarboniloxi, alquenil C2 AND#8209;C10 AND#8209;aminocarboniloxi o alquinil C2 AND#8209;C10 AND#8209;aminocarboniloxi eventualmente sustituidos, un cicloalquil C3 AND#8209;C8 AND#8209;aminocarboniloxi eventualmente sustituido, un aril C6 AND#8209;C10 AND#8209; aminocarboniloxi eventualmente sustituido, un aril C6 AND#8209;C10 AND#8209;alquil C1 AND#8209;C6 AND#8209;aminocarboniloxi eventualmente sustituido o un heteroarilaminocarboniloxi eventualmente sustituido;R2 puede significar un alquil C1 AND#8209;C10 AND#8209;NAND#8209;amidino, alquenil C2 AND#8209;C10 AND#8209;NAND#8209;amidino o alquinil C2 AND#8209;C10 -NAND#8209;amidino eventualmente sustituido, un cicloalquil C3 AND#8209;C8 AND#8209;NAND#8209;amidino eventualmente sustituido, un aril C6 AND#8209;C10 AND#8209;NAND#8209;amidino eventualmente sustituido, un aril C6 AND#8209;C10 -alquil C1 AND#8209;C6 AND#8209;NAND#8209;amidino eventualmente sustituido o un heteroarilAND#8209;NAND#8209;amidino eventualmente sustituido;R2 puede significar un alquiloxi C1 AND#8209;C10 , alqueniloxi C2 AND#8209;C10 o alquiniloxi C2 AND#8209;C10 eventualmente sustituidos, un cicloalquiloxi C3 AND#8209;C8 eventualmente sustituido, un ariloxi C6 AND#8209;C10 eventualmente sustituido, un aril C6 AND#8209;C10 AND#8209;alquiloxi C1 AND#8209;C6 eventualmente sustituido o un heteroariloxi eventualmente sustituido; R2 puede significar un alquil C1 AND#8209;C10 AND#8209;oxicarbonilo, alquenil C2 AND#8209;C10 AND#8209;oxicarbonilo o alquinil C2 AND#8209;C10 AND#8209; oxicarbonilo o alquinil C2 AND#8209;C10 AND#8209;oxicarbonilo eventualmente sustituidos, un cicloalquil C3 AND#8209;C8 AND#8209; oxicarbonilo eventualmente sustituido, un aril C6 AND#8209;C10 AND#8209;oxicarbonilo eventualmente sustituido, un aril C6 AND#8209;C10 AND#8209;alquil C1 AND#8209;C6 AND#8209;oxicarbonilo eventualmente sustituido o un heteroariloxi carbonilo eventualmente sustituido; R2 puede significar un alquil C1 AND#8209;C10 AND#8209;carboxiloxi, alquenil C2 AND#8209;C10 AND#8209;carboniloxi o alquinil C2 AND#8209;C10 AND#8209; carboniloxi eventualmente sustituidos, un cicloalquil C3 AND#8209;C8 AND#8209;carboniloxi eventualmente sustituido, un aril C6 AND#8209;C10 AND#8209;carboniloxi eventualmente sustituido, un aril C6 AND#8209;C10 AND#8209;alquil C1 AND#8209;C6 AND#8209; carboniloxi eventualmente sustituido o un heteroarilcarboniloxi eventualmente sustituido; R2 puede significar un alquiltio C1 AND#8209;C10 , alqueniltio C2 AND#8209;C10 o alquiniltio C2 AND#8209;C10 eventualmente sustituidos, un cicloalquiltio, C3 AND#8209;C8 eventualmente sustituido, un ariltio C6 AND#8209;C10 eventualmente sustituido, un aril C6 AND#8209;C10 AND#8209;alquiltio C1 AND#8209;C6 eventualmente sustituido o un heteroariltio eventualmente sustituido;R2 puede significar una amina eventualmente sustituida, preferentemente NR8 R9 ; R2 puede signific