Patent AR-047978-A1 (AR)
Title: Derivados de semicarbazida, metodos de obtencion y composiciones farmaceuticas.
Inventor: BUCHSTALLER HANS-PETER
IPC: C07D213/68
Filed: 2005-02-25
Abstract: Reivindicacion 1: Derivados de semicarbazida de la formula (1) A-D-B en donde D es un resto de semicarbazida bivalente o uno de sus derivados; A es un resto insustituido o sustituido de hasta 40 átomos de C de la formula -L-(M-L')alfa, en donde L es una estructura cíclica de 5, 6 o 7 miembros seleccionada, con preferencia, del grupo integrado por arilo, heteroarilo, arileno y heteroarileno, unida directamente con D, L' comprende un resto cíclico opcionalmente sustituido que tiene al menos 5 miembros seleccionado, con preferencia, del grupo integrado por arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo y heterociclilo, M es un enlace o un grupo puente que tiene al menos hasta un átomo, alfa es un numero entero de 1-4; y cada estructura cíclica e L y L' contiene 0-4 miembros del grupo integrado por N, O y S; en donde L' está sustituido con preferencia, con al menos un sustituyente seleccionado del grupo integrado por -SObetaRx, -C(O)Rx y -C(NRy)Rz; B es un resto de arilo o heteroarilo sustituido o insustituido hasta tricíclico de hasta 30 átomos de C, con preferencia de hasta 20 átomos de C, que comprende al menos una estructura cíclica de 5, 6 o 7 miembros, con preferencia una estructura cíclica de 5 o 6 miembros, unida directamente con D que contiene 0-4 miembros del grupo integrado por N, O y S, en donde dicha estructura cíclica directamente unida a D está seleccionada, con preferencia, del grupo integrado por arilo, heteroarilo y heterociclilo, que opcionalmente está sustituida con 1-5 sustituyentes, preferentemente seleccionados de alquilo, halogeno, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, alcoxi, haloalcoxi, aralcoxi, alquilsulfanilo, haloalquilsulfanilo, alquilsulfenilo, carbamoílo, amino y aminoalquileno; Ry es H o un resto carbonado de hasta 24 átomos de C que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados de N, S y O y que está opcionalmente halosustituido, hasta perhalo; Rz es H o un resto carbonado e hasta 30 átomos de C que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados de N, S y O y que está opcionalmente sustituido con halogeno, hidroxi y sustituyentes carbonados de hasta 24 átomos de C, que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados de N, S y O y que están opcionalmente sustituidos con halogeno; Rx es Rz o NRaRb, en donde Ra y Rb son a) de forma independiente, H, un resto carbonado de hasta 30 átomos de C que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados de N, S y O y que está opcionalmente sustituido con halogeno, hidroxi y sustituyentes carbonados de hasta 24 átomos de C, que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados de N, S y O y que están opcionalmente sustituidos con halogeno, u -Osi(Rf)3, en donde Rf es H o un resto carbonado de hasta 24 átomos de C que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados de N, S y O y que está opcionalmente sustituido con halogeno, hidroxi y sustituyentes carbonados de hasta 24 átomos de C, que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados de N, S y O y que están opcionalmente sustituidos con halogeno; o b) Ra y Rb forman juntos una estructura heterocíclica de 5-7 miembros de 1-3 heteroátomos seleccionados de N, S y O, o una estructura heterocíclica sustituida de 5-7 miembros de 1-3 heteroátomos seleccionados de N, S y O o sustituida con halogeno, hidroxi o sustituyentes carbonados de hasta 24 átomos de C, que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados de N, S y O y que están opcionalmente sustituidos con halogeno, o c) uno de Ra y Rb es -C(O)-, un grupo alquileno divalente C1-5 o un grupo alquileno divalente C1-5 sustituido unido con el resto L para formar una estructura cíclica con al menos 5 miembros, en donde los sustituyentes del grupo alquileno divalente C1-5 sustituido están seleccionados del grupo integrado por halogeno, hidroxi y sustituyentes carbonados de hasta 24 átomos de C, que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados de N, S y O y que están opcionalmente sustituidos con halogeno; en donde B está sustituido, L está sustituido o L' está adicionalmente sustituido, los sustituyentes están seleccionados del grupo integrado por halogeno, hasta perhalo, y Wgamma, en donde gamma es 0-3, en donde cada W está seleccionado, de forma independiente, del grupo integrado por -CN, -CO2R, -C(O)NR4R4, -C(O)-R4, -NO2, -OR4, -SR4, -NR4R4, -NR4C(O)OR4, -NR4C(O)R4, -Q-Ar, y restos carbonados de hasta 24 átomos de C, que opcionalmente contienen heteroátomos seleccionados de N, S y O y que están opcionalmente sustituidos con uno o varios sustituyentes seleccionados, de forma independiente, del grupo integrado por -CN, -CO2R, - C(O)NR4R4, -C(O)-R4, NO2, -OR4, -SR4, -NR4R4, -NR4C(O)OR4, -NR4C(O)R4 y halogeno hasta perhalo; con cada R4 seleccionado, de forma independiente, de H o un resto carbonado de hasta 24 átomos de C, que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados de N, S y O y que opcionalmente está sustituido con halogeno, en donde Q es -O-, -S-, -N(R4)-, -(CH2)beta, -C(O)-, -CH(OH)-, -(CH2)beta-, -(CH2)betaS-, -(CH2)betaN(R4), -O(CH2)beta-CHHal-, -CHal2-, S-(CH2)- y -N(R4)(CH2)beta-, en donde beta =1-3, y Hal es halogeno; y Ar es una estructura aromática de 5 o 6 miembros que contiene 0-2 miembros seleccionados del grupo integrado por N, O y S, que está opcionalmente sustituida con halogeno, hasta perhalo, y opcionalmente sustituida con Zdelta1, en donde delta1 es 0 a 3 y cada Z está seleccionado, de formas independiente, del grupo integrado por -CN, -CO2R4, -C(O)NR4R4, -C(O)-R4, -NO2, -OR4, -SR4, -SO2R4, -SO3H, -NR4R4, -NR4C(O)OR4, -NR4C(O)R4, y un resto carbonado de hasta 24 átomos de C, que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados de N, S y O y que está opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo integrado por -CN, -CO2R4, -C(O)NR4R4, -C(O)R4, -NO2, -OR4, -SR4, -SO2R4, - SO3H, -NR4R4, -NR4C(O)OR4, -NR4C(O)R4, y sus derivados, sales y solvatos farmacéuticamente aceptables.