Patent ES-2594252-T3 (ES)
Title: Compuesto de quinolona y composición farmacéutica
Inventor: OTSUBO KENJI
IPC: C07D493/04
Filed: 2009-12-04
Granted: 2016-12-16
Abstract: Un compuesto de quinolona representado por la Fórmula General (1):**Fórmula** o una sal del mismo, en la que R1 representa: (3) alquilo de C1-C6 sustituido con halógeno, (4) alquenilo de C2-C6, (5) alcanoílo de C1-C6, (6) alcanoílo de C1-C6 sustituido con halógeno, (7) hidroxi-alquilo de C1-C6, (8) fenil-alcoxi C1-C6-alquilo de C1-C6, (9) hidroxi-alcanoílo de C1-C6, (10) fenil-alcoxi C1-C6-alcanoílo de C1-C6, (11) alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6, (12) amino-alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente uno o dos grupos alquilo de C1-C6, (13) hidroxi-alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6, (14) carboxi alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6, (15) alcoxi C1-C6-carbonilalquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6, (16) amino-alquil C1-C6-tiocarbonil-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente uno o dos grupos alquilo de C1-C6, (17) hidroxi-alquil C1-C6-sulfonil-alquilo de C1-C6, (18) carboxi-alquil C1-C6-sulfonil-alquilo de C1-C6, (19) alcoxi C1-C6-carbonil-alquil C1-C6-sulfonil-alquilo de C1-C6, (20) alcanoil C1-C6-alquil C1-C6-sulfonil-alquilo de C1-C6, (21) piperazinil-alquil C1-C6-sulfonil-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente un grupo alquilo de C1-C6 en el anillo de piperazina, (22) piperazinilcarbonil-alquil C1-C6-sulfonil-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente un grupo alquilo de C1-C6 en el anillo de piperazina, (23) alcanoil C1-C6-alquilo de C1-C6, (24) carboxi-alquilo de C1-C6, (25) alcoxi C1-C6-carbonil-alquilo de C1-C6, (26) piperazinil-alcoxi C1-C6-carbonil-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente un grupo alquilo de C1-C6 en el anillo de piperazina, (27) morfolinil-alquilo de C1-C6, (28) oxazepanil-alquilo de C1-C6, (29) amino-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente uno o dos grupos alquilo de C1-C6, (30) piperazil-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente, en el anillo de piperazina, un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo de C1-C6, y piridilo, (31) piperidil-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente un grupo morfolinilo, (32) azetidil-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente un grupo hidroxi en el anillo de azetidina, (33) isoindolinil-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente uno o dos grupos oxo, (34) amino-alcanoil C1-C6-oxi-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo de C1-C6 y alcoxi C1-C6-carbonilo, (35) carbamoil-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo de C1-C6; morfolinil-alquilo de C1-C6; piperidilo que tiene opcionalmente un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo de C1-C6 y alcoxi C1-C6-carbonilo; y piperazinil-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente un grupo alquilo de C1-C6, (36) fosfonooxi-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente uno o dos grupos alquilo de C1-C6 en el grupo fosfono, (37) fosfonooxi-alcanoil C1-C6-oxi-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente uno o dos grupos alquilo de C1-C6 en el grupo fosfono, (38) benzoiloxi-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente, en el anillo de benceno, un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en hidroxi, benciloxi, y fosfonooxi que tiene opcionalmente uno o dos grupos alquilo de C1-C6, (39) tetrahidropiranilo que tiene opcionalmente uno a cuatro sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, hidroxi-alquilo de C1-C6 y carboxilo, o (40) alcanoil C1-C6-amino-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente, en el grupo alcanoílo de C1-C6, uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno; hidroxi; amino; alcoxi C1-C6- carbonilamino; piperazinilo que tiene opcionalmente un grupo alcoxi C1-C6-alquilo de C1-C6; imidazolilo; y morfolinilpiperidilo; R2 representa: (1) hidrógeno, (2) alquilo de C1-C6, (3) alcanoílo de C1-C6, (4) hidroxi-alquilo de C1-C6, (5) carboxi, (6) alcoxi C1-C6-carbonilo, (7) carbamoílo que tiene opcionalmente uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo de C1-C6; alquilo de C1-C6 sustituido con halógeno; hidroxi-alquilo de C1-C6; piperazinil-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente un grupo alquilo de C1-C6 en el anillo de piperazina; y morfolinil-alquilo de C1-C6, (8) carbamoil-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente un grupo alquilo de C1-C6 en el grupo carbamoílo, (9) morfolinil-alquilo de C1-C6, (10) piperazinil-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente, en el anillo de piperazina, un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo de C1-C6 y piridilo que tiene opcionalmente un grupo alquilo de C1-C6, (11) diazepanil-alquilo de C1-C6, o (12) amino-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente, en el grupo amino, uno o dos sustituyentes que se seleccionan del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquilo de C1-C6 sustituido con halógeno, hidroxialquilo de C1-C6, y morfolinil-alquilo de C1-C6; R3 representa fenilo, tienilo, furilo, pirazolilo, o pirimidinilo, en el que: el anillo aromático o heterocíclico representado por R3 puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en los siguientes sustituyentes (1) a (14): (1) alquilo de C1-C6, (2) alcoxi de C1-C6, (3) alcanoílo de C1-C6, (4) halógeno, (5) hidroxi, (6) hidroxi-alquilo de C1-C6, (7) hidroxi-alcoxi de C1-C6, (8) tetrahidropiraniloxi-alcoxi de C1-C6, (9) carboxi-alcoxi de C1-C6, (10) alcoxi C1-C6-carbonil-alcoxi de C1-C6, (11) pirrolidinilcarbonilo, (12) carbamoil-alcoxi de C1-C6 que tiene opcionalmente uno o dos grupos alquilo de C1-C6, (13) carbamoílo que tiene opcionalmente un grupo morfolinil-alquilo de C1-C6, y (14) morfolinilpiperidilcarbonilo;