Patent AR-044193-A1 (AR)
Title: Compuesto de 1,2,4-triazol-5-ona, composicion farmaceutica que lo comprende, su uso para prepararla y kit que comprende dicho compuesto
IPC: A61P9/00
Filed: 2003-10-09
Abstract: Un compuesto de 1,2,4-triazol-5-ona seleccionado del grupo representado por la fórmula (1), en la que: T y T' son independientemente un enlace covalente o alquileno inferior opcionalmente sustituido; R1 se elige a partir de hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroaralquilo opcionalmente sustituido; R2 y R2' se eligen independientemente a partir de hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroaralquilo opcionalmente sustituido; o R2 y R2' tomados juntos forman un anillo de 3 a 7 miembros, opcionalmente sustituido; R3 se elige a partir de hidrógeno, alquil- opcionalmente sustituido, aril- opcionalmente sustituido, aralquil- opcionalmente sustituido, heteroaril- opcionalmente sustituido, heteroaralquil- opcionalmente sustituido-C(O)-R6 y -S(O)2-R6a; R4 se elige a partir de hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, carboxialquilo, aminocarbonilo, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroaralquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; R5 se elige a partir de hidrógeno, alquil- opcionalmente sustituido, aril- opcionalmente sustituido, aralquil- opcionalmente sustituido, heteroaralquil- opcionalmente sustituido y heterociclil- opcionalmente sustituido; o R5 tomado junto con R3 y con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 5 a 12 miembros, que contiene nitrógeno, opcionalmente sustituido, que opcionalmente incorpora uno a dos heteroátomos adicionales, seleccionados entre N, O y S en el anillo heterocíclico; o R5 tomado junto con R2 forman un heterociclo de 5 a 12 miembros, que contiene nitrógeno, opcionalmente sustituido, que incorpora opcionalmente uno a dos heteroátomos adicionales, seleccionados entre N, O y S en el anillo heterocíclico; R6 se elige a partir de hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaralquilo opcionalmente sustituido, R7O- y R11-NH-; R6a se elige a partir de hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaralquilo opcionalmente sustituido y R11-NH-; R7 se elige a partir de alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroaralquilo opcionalmente sustituido; R11 se elige a partir de hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heteroaralquilo opcionalmente sustituido; una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de fórmula (1); un solvato farmacéuticamente aceptable de un compuesto de fórmula (1); o un solvato farmacéuticamente aceptable de una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de fórmula (1); con la condición de que R1 no es fenilo opcionalmente sustituido cuando R4 es fenilo opcionalmente sustituido. Composición farmacéutica que comprende un excipiente farmacéutico y una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto de fórmula (1) y uso del mismo para preparar dicha composición. Kit que comprende un compuesto de fórmula (1) y un prospecto o etiquetado de otro tipo que incluye instrucciones para tratar una enfermedad de proliferación celular. Los compuestos descriptos son útiles para el tratamiento de enfermedades de proliferación celular tales como cáncer, hiperplasia, restenosis, hipertrofia cardíaca, un trastorno autoinmune o inflamación, modulando la actividad de quinesina KSP en las células afectadas con la enfermedad.