Patent AR-048644-A1 (AR)
Title: Derivados del indol como moduladores selectivos de los receptores androgenicos (sarms)
IPC: C07D471/02
Filed: 2005-05-02
Abstract: La presente se refiere a derivados del indol como moduladores selectivos de los receptores androgénicos (SARMS), composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en el tratamiento de los trastornos y las condiciones moduladas por los receptores de androgénicos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en donde el anillo (A) es una estructura anular heteroarílica de 6 miembros que contiene uno o dos átomos de N; Y es NR1; R1 está seleccionado a partir del grupo formado por H, alquilo inferior, alquilo inferior fluorado, -SO2-(alquilo inferior), -SO2-fenilo, -SO2-tolilo, -(CH2)-(alquilo inferior fluorado), -(alquilo inferior)-CN, -(alquilo inferior)-C(O)-O-(alquilo inferior), -(alquilo inferior)-O-(alquilo inferior) y -(alquilo inferior)-S(O)0-2-(alquilo inferior); R4 esta seleccionado a partir del grupo formado por H, halogeno, alquilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior y ciano; en donde el alquilo inferior, el alquenilo inferior o el alquinilo inferior está sustituido de manera opcional en el átomo de C terminal con -Si(alquilo inferior)3; a es un numero entero de 0 a 4; R5 está seleccionado a partir del grupo formado por halogeno, hidroxi, carboxi, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con halogeno, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con halogeno, ciano, nitro, amino, alquilamino inferior, di(alquilo inferior)amino, -C(O)-(alquilo inferior), -C(O)-(alcoxi inferior), -C(O)-N(RA)2, -S(O)0-2-(alquilo inferior), -SO2-N(RA)2, -N(RA)-C(O)-(alquilo inferior), -N(RA)-C(O)-(alquilo inferior sustituido con halogeno) y arilo; en donde cada RA está seleccionado de manera independiente a partir de H o alquilo inferior; en donde el arilo está sustituido de manera opcional con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente a partir de halogeno, hidroxi, carboxi, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con halogeno, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido con halogeno, ciano, nitro, amino, alquilamino inferior o di(alquilo inferior)amino; b es un numero entero de 0 a 1; c es un numero entero de 0 a 1; R7 está seleccionado a partir del grupo formado por H, alquilo inferior y -Si(alquilo inferior)3; R2 está seleccionado a partir del grupo formado que consiste en H, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halogeno y -(CH2)1-4-Z-R6; R3 está seleccionado a partir del grupo formado por alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con halogeno y -(CH2)1-4-Z- R6; donde cada Z está seleccionado de manera independiente a partir del grupo formado por -S(O)0-2-, -O-, -O-C(O)-, -NH- y -N(alquilo inferior)-, en donde cada R6 está seleccionado de manera independiente a partir del grupo formado por alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con halogeno, alquenilo inferior, arilo, aralquilo, bifenilo, cicloalquilo, cicloalquil-(alquilo inferior), heteroarilo y heteroaril-(alquilo inferior); donde el grupo cicloalquilo, arilo o heteroarilo, ya sea solo o como parte de un grupo sustituyente está sustituido de manera opcional con uno o más sustituyentes seleccionados de manera independiente a partir de halogeno, hidroxi, carboxi, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con halogeno, alcoxi inferior, ciano, nitro, amino, alquil amino inferior, di(alquilo inferior)amino, -S(O)0-2-(alquilo inferior) y -SO2-N(RA)2; con tal de que cuando Z sea O, NH o N(alquilo inferior), entonces Z sea diferente de alquileno inferior; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo