Patent ES-2319642-T3 (ES)
Title: Derivados 1,4-di-piperidina-4-il-piperazina sustituidos y su uso como antagonistas de la neuroquinina.
Inventor: JANSSENS FRANS EDUARD JANSSEN
IPC: C07D401/14
Filed: 2003-10-07
Granted: 2009-05-11
Abstract: Armazón plegable para la colocación y el transportUn compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I)e de compartimentos a colgar del armazón, los cual ** ver fórmula** las sales de adición ácidas o báes a su vez se destinan al depósito de objetos a tsicas farmacéuticamente aceptables del mismo, las ransportarse o bien a guardarse, con una pieza de formas estereoquímicamente isoméricas del mismo y base (1) y piezas de marco laterales (3, 4), las qla forma N-óxido del mismo, donde: n es un entero,ue en su extremo inferior se unen en forma articul igual a 0,1 ó 2; m es un entero, igual a 1 ó 2, aada con la pieza de base y son pivotantes en alred condición de que si m es 2, entonces n es 1; p esedor de 90º o más a partir de una posición vertica un entero igual a 1 ó 2; es un entero igual a 1 ól respecto de la pieza de base hasta una posición  2; Q es O o NR 3 X es un enlace covalente o un raesencialmente paralela respecto de la pieza de basdical bivalente de fórmula -O-, -S- o NR 3 -; cadae, siendo que en el sector extremo superior de las R 3 independientemente de uno u otro, es hidrógen piezas de marco laterales en cada caso se une en o o alquil; cada R 1 independientemente uno de otrforma articulada una varilla transversal (5, 6) quo, es seleccionado del grupo Ar 1 , Ar 1 -alquil ye en dirección recíproca pueden girarse paralelame di(Ar 1 )-alquil; q es un entero, igual a 0 ó 1; nte a la pieza de base y cuyos extremos libres en R 2 es alquil, Ar 2 , Ar 2 -alquil Het 1 , Het 1 -lo esencial pueden vincularse en forma rígida uno alquil; Y es un enlace covalente o un radical bivacon otro, de modo que los extremos superiores de llente de fórmula -C(=O)- o -SO 2-; cada Alk represas piezas de marco laterales se encuentran a una denta, independientemente uno del otro, un enlace cistancia mínima que definen las varillas transversovalente; un radical hidrocarburo saturado o no saales vinculadas en forma rígida y que sostienen laturado lineal o ramificado, bivalente que tiene des varillas transversales que se unen en forma arti 1 a 6 átomos de carbono; o un radical hidrocarburculada a los sectores superiores de las piezas lato saturado o no saturado cíclico que tiene de 3 a erales, caracterizado porque los extremos libres d6 átomos de carbono; cada radical opcionalmente sue las varillas transversales en estado de unión restituido en uno o más átomos de carbono con uno o cíproca se vinculan entre sí y una abrazadera de tmás radicales alquil, fenil, halo, ciano, hidroxi,ubo (7) esencialmente las mantiene unidas en forma formil y amino; L es seleccionado del grupo de hi rígida y que las piezas de marco laterales en estdrógeno, alquiloxi, Ar 3 -oxi, alquiloxicarbonil, ado desplegado se extienden paralelamente entre símono- y di(alquil)amino, monoy di(Ar 3 )amino, mon y en lo esencial paralelamente a la pieza de baseo- y di(alquiloxicabonil)amino, Ar 3 , Ar 3 -cabon, de manera que pueden apilarse uno sobre otro armil, Het 2 y Het 2 -carbonil; Ar 1 es fenil, opcionazones similares con piezas de marco alineadas conalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes, indjuntamente.                                       ependientemente uno del otro, seleccionado del grupo de halo, alquil, ciano, aminocarbonil y alquiloxi; Ar 2 es naftalenil o fenil, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes, independientemente uno del otro, seleccionado del de grupo halo, nitro, amino, mono- y di(alquil)amino, ciano, alquil, hidroxi, alquiloxi, carboxil, alquiloxicarbonil, aminocarbonil y mono- y di(alquil)aminocarbonil; Ar 3 es naftalenil o fenil, opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes, independientemente uno del otro, seleccionado del grupo de alquiloxi, alquil, halo, hidroxi, piridinil, morfolinil, pirrolidinil, imidazo[1,2-alfa]piridinil, morfolinilcarbonil, pirrolidinilcarbonil, amino y ciano; Het 1 es un radical heterocíclico monocíclico seleccionado del grupo de pirrolil, pirazolil, imidazolil, furanil, tienil, oxazolil, isoxazolil, tiazolil, tiadiazolil, isotiazolil, piridinil, pirimidinil, pirazinil y piridazinil; o un radical heterocíclico bicíclico seleccionado del grupo de quinolinil, quinoxalinil, indolil, bencimidazolil, benzoxazolil, bencisoxazolil, benzotiazolil, bencisotiazolil, benzofuranil y benzotienil; cada radical heterocíclico puede opcionalmente ser sustituido en cualquier átomo por un radical seleccionado del grupo halo y alquil; Het 2 es un radical heterocíclico monocíclico seleccionado del grupo de pirrolidinil, dioxolil, imidazolidinil, pirrazolidinil, piperidinil, morfolinil, ditianil, tiomorfolinil, piperazinil, imidazolidinil, tetrahidrofuranil, 2H-pirrolil, pirrolinil, imidazolinil, pirrazolinil, pirrolil, imidazolil, pirazolil, triazolil, furanil, tienil, oxazolil, isoxazolil, tiazolil, tiadiazolil, isotiazolil, piridinil, pirimidinil, pirazinil, piridazinil y triazinil; o un radical heterocíclico bicíclico seleccionado del grupo de benzopiperidinil, quinolinil, quinoxalinil, indolil, isoindolil, cromenil, ben- cimidazolil, imidazo[1,2-a]piridinil, benzoxazolil, bencisoxazolil, benzotiazolil, bencisotiazolil, benzofuranil y benzotienil; cada radical opcionalmente sustituido con uno o más radicales seleccionados del grupo Ar 1 , Ar 1 - alquil, halo, hidroxi, alquil, piperidinil, pirrolil, tienil, oxo, alquiloxi, alquiloxialquil y alquiloxicarbonil; y alquil es un radical de hidrocarburo saturado lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; o un radical hidrocarburo saturado cíclico que tienen de 3 a 6 átomos de carbono; opcionalmente sustituido en uno o más átomos de carbono con uno o más radicales seleccionados del grupo de radicales fenil, halo, ciano, oxo, hidroxi, formil y amino.