Patent AR-056184-A1 (AR)
Title: Compuestos derivados de pirazol, composicion farmaceutica en base a aquellos y su uso para la fabricacion de medicamentos
Inventor: WANG TAO
Filed: 2006-02-02
Abstract: Composiciones farmacéuticas y uso del compuesto para fabricar medicamentos. Estos compuestos son utiles para el tratamiento del cáncer. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) donde: R1 y R2 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)2carbamoilo, alquil C1-6S(O)a donde a es entre 0 y 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(alquil C1-6)sulfamoilo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamoilo, alquilsulfonilamino C1-6, carbociclilo o heterociclilo; donde R1 y R2 en forma independiente entre sí pueden estar opcionalmente substituidos sobre carbono con un o más R6; y donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- ese nitrogeno puede estar opcionalmente substituido con un grupo seleccionado entre R7; uno de X1, X2, X3 y X4 es =N-, los otros tres se seleccionan en forma independiente entre =CR8-, =CR9- y =CR10-; R3 es hidrogeno o alquilo C1-6 opcionalmente substituido; donde dichos substituyentes opcionales se seleccionan entre uno o más R11; R4 y R34 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2- 6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)2carbamoilo, alquil C1-6S(O)a donde a es entre 0 y 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(alquil C1- 6)sulfamoilo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamoilo, alquilsulfonilamino C1-6, carbociclilo o heterociclilo; donde R4 y R34 pueden estar opcionalmente substituidos en forma independiente entre sí sobre el carbono con uno o más R12; y donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- ese nitrogeno puede estar opcionalmente substituido con un grupo seleccionado entre R13; A es un enlace directo o alquileno C1-2; donde dicho alquileno C1-2 puede estar opcionalmente substituido con uno o más R14; el anillo C es carbociclilo o heterociclilo; donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- ese nitrogeno puede estar opcionalmente substituido con un grupo seleccionado entre R15; R5 se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1- 6)carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)2carbamoilo, alquil C1-6S(O)a donde a es entre 0 y 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(alquil C1-6)sulfamoilo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamoilo, alquilsulfonilamino C1-6, carbociclil-R37- o heterociclil-R38-; donde R5 puede estar opcionalmente substituido sobre carbono con uno o más R16; y donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- ese nitrogeno puede estar opcionalmente substituido con un grupo seleccionado entre R17; n es 0, 1, 2 o 3; donde los valores de R5 pueden ser iguales o diferentes; R8, R9 y R10 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoiloamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)2carbamoilo, alquil C1-6S(O)a donde a es entre 0 y 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(alquil C1- 6)sulfamoilo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamoilo, alquilsulfonilamino C1-6, carbociclil-R25- o heterociclil-R26-; donde R8, R9 y R10 en forma independiente entre sí pueden estar opcionalmente substituidos sobre carbono con uno o más R18; y donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- ese nitrogeno puede estar opcionalmente substituido con un grupo seleccionado entre R19; R6, R11, R12, R14, R16 y R18 se seleccionan en forma independiente entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)2carbamoilo, alquil C1-6S(O)a donde a es entre 0 y 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(alquil C1-6)sulfamoilo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamoilo, alquilsulfonilamino C1-6, carbociclil-R27- o heterociclil-R28-; donde R6, R11, R12, R14, R16 y R18 en forma independiente entre sí pueden estar opcionalmente substituidos sobre carbono con uno o más R20; y donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- ese nitrogeno puede estar opcionalmente substituido con un grupo seleccionado entre R21; R7, R13, R15, R17, R19 y R21 se seleccionan en forma independiente entre alquilo C1-6, alcanoilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoilo, N-(alquil C1-6)carbamoilo, N,-(alquil C1-6)carbamoilo, bencilo, benciloxicarbonilo, benzoilo y fenilsulfonilo; donde R7, R13, R15, R17, R19 y R21 en forma independiente entre sí pueden estar opcionalmente substituidos sobre carbono con uno o más R22; R20 y R22 se seleccionan en forma independiente entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1- 6)carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)2carbamoilo, alquil C1-6S(O)a donde a es entre 0 y 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(alquil C1-6)sulfamoilo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamoilo, alquilsulfonilamino C1-6, alquilsulfonil C1-6-N-(alquil C1-6)amino, carbociclil-R35- o heterociclil-R36-; donde R20 y R22 en forma independiente entre sí pueden estar opcionalmente substituidos sobre carbono con uno o más R23; y donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- ese nitrogeno puede estar opcionalmente substituido con un grupo seleccionado entre R24; R25, R26, R27, R28, R35, R36, R37 y R38 se seleccionan en forma independiente entre un enlace directo, -O-, -N(R29)-, -C(O)-, -N(R30)C(O)-, -C(O)N(R31)-, -S(O)s-, -NH=CH-, -SO2N(R32)- o -N(R33)SO2-; donde R29, R30, R31, R32 y R33 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno o alquilo C1-6 y s es 0-2; R23 se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, trifluorometilo, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, metilo, etilo, metoxi, etoxi, acetilo, acetoxi, metilamino, etilamino, dimetilamino, dietilamino, N-metil-N-etilamino, acetilamino, N-metilcarbamoilo, N-etilcarbamoilo, N,N-dimetilcarbamoilo, N,N-dietilcarbamoilo, N-metil-N-etilcarbamoilo, metiltio, etiltio, metilsulfinilo, etilsulfinilo, mesilo, etilsulfonilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, N-metilsulfamoilo, N-etilsulfamoilo, N,N-dimetilsulfamoilo, N,N-dietilsulfamoilo, N-metil-N-etilsulfamoilo o fenilo; y R24 se selecciona entre alquilo C1- 6, alcanoilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoilo, N-(alquil C1-6)carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)2carbamoilo, bencilo, benciloxicarbonilo, benzoilo y fenilsulfonilo; o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo.