Patent AR-058285-A1 (AR)
Title: Compuestos derivados de tiadiazolidinonas y composicion farmaceutica
Filed: 2006-12-06
Abstract: Los compuestos de la Formula (1) son inhibidores de fosfatasas de proteína tirosina (PTPasas), y por lo tanto, se pueden emplear para el tratamiento de las condiciones mediadas por la actividad de la PTPasa. Los compuestos de la presente invencion también se pueden emplear como inhibidores de otras enzimas caracterizadas por una region de enlace de fosfotirosina, tal como el dominio SH2. De acuerdo con lo anterior, los compuestos de la Formula 1 se pueden emplear para la prevencion y/o el tratamiento de resistencia a la insulina asociada con obesidad, intolerancia a la glucosa, diabetes mellitus, hipertension y enfermedades isquémicas de los vasos sanguíneos grandes y pequenos, condiciones que acompanan a la diabetes tipo 2, incluyendo hiperlipidemia, hipertrigliceridemia, ateroesclerosis, restenosis vascular, síndrome de intestino irritable, pancreatitis, tumores de células adiposas y carcinomas, tales como liposaecoma, dislipidemia, y otros trastornos en donde se indique la resistencia a la indulina. En adicion, los compuestos de la presente invencion se pueden emplear para tratar y/o prevenir cáncer, osteoporosis, enfermedades neurodegenerativas e infecciosas, y enfermedades que involucren inflamacion y al sistema inmune. Composicion farmacéutica en base al compuesto y uso de este para prepararla. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en donde: R1 es hidrogeno, -C(O)R2, -C(O)NR3R4 o -C(O)OR5, en donde: R2 y R3 son, independientemente uno del otro, hidrogeno, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, aralquilo, heteroaralquilo, o alquilo opcionalmente sustituido por uno a cuatro sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en halogeno, cicloalquilo, cicloalcoxilo, alcoxilo, alquiloxi-alcoxilo, amino, alquil-amino, dialquil-amino, arilo, ariloxilo, y heterociclílo; R4 y R5 son, independientemente uno del otro, cicloalquilo, arilo, heterociclílo, aralquilo, heteroaralquilo, o alquilo opcionalmente sustituido por uno a cuatro sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en halogeno, cicloalquilo, cicloalcoxilo, alcoxilo, alquiloxi-alcoxilo, amino, alquil-amino, dialquil-amino, arilo, ariloxilo, y heterociclílo; U, W y V son , independientemente, unos de otros, hidrogeno, hidroxilo, halogeno, ciano, nitro, alcoxilo, tioalquilo, tionoalquilo, sulfonilo, carboxilo libre o esterificado, carbamoílo, sulfamoílo, amino opcionalmente sustituido, cicloalquilo, arilo, ariloxilo, tioarilo, heterociclílo, heterociclíloxilo, alquenilo, alquinilo, o alquilo (de 1 a 8 átomos de carbono) opcionalmente sustituido por uno o cuatro sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en halogeno, hidroxilo, cicloalquilo, cicloalcoxilo, acilo, aciloxilo, alcoxilo, alquiloxi-alcoxilo, amino, alquil-amino, dialquil-amino, acil-amino, carbamoílo, tiol, tioalquilo, tionoalquilo, sulfonilo, sulfonamido, sulfamoílo, nitro, ciano, carboxilo libre o esterificado, arilo, ariloxilo, tioarilo, alquenilo, alquinilo, aralcoxilo, heteroaralcoxilo, heterociclilo, y heterocicliloxolo; o U y W, combinados junto con los átomos de carbono con los que están unidos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 a 8 miembros, aromático, o no aromático parcial o completamentesaturado, opcionalmente sustituido; o W y V, combinados junto con los átomos de carbono con los que están unidos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 a 8 miembros,aromático, o no aromático parcial o completamente saturado opcioanlmente sustituido; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.