Patent AR-120235-A1 (AR)
Title: Métodos para la preparación de ácido 5-bromo-2-(3-cloro-piridin-2-il)-2h-pirazol-3-carboxílico
Inventor: WRIGHT JAMES
IPC: C07D231/16
Filed: 2020-10-16
Abstract: Reivindicación 1: Un método para preparar un compuesto de la fórmula (1), en el que cada uno de R⁵ - R¹⁰ se selecciona independientemente de hidrógeno y halógeno; y R¹³ es un ácido orgánico, en donde el método comprende I) formar una mezcla que comprende A) un compuesto de la fórmula (2), en el que cada uno de R⁵ - R¹⁰ se selecciona independientemente de hidrógeno y halógeno; R¹² se selecciona de éter, éster y nitrilo; y en donde el compuesto de la fórmula (2) se prepara de acuerdo con un método que comprende i) formar una mezcla que comprende a) un compuesto de la fórmula (3), en el que R⁴ es hidrógeno; cada uno de R⁵ - R¹⁰ se selecciona independientemente de hidrógeno y halógeno; y en donde el compuesto de la fórmula (3) se prepara de acuerdo con un método que comprende IA) formar una mezcla que comprende AA) un compuesto de la fórmula (4), en el que cada uno de R⁴, R⁵ y R⁶ se selecciona independientemente de hidrógeno y halógeno; en donde al menos uno de R⁴, R⁵ y R⁶ es hidrógeno; y en donde el compuesto de la fórmula (4) se prepara de acuerdo con un método que comprende ia) formar una mezcla que comprende aa) un compuesto de la fórmula (5), en el que R¹⁴ se selecciona de carbociclo sustituido o no sustituido y heterociclo sustituido o no sustituido; cada uno de R¹⁵, R¹⁶ y R¹⁷ se selecciona independientemente de hidrógeno y halógeno; y en donde al menos uno de R¹⁵, R¹⁶ y R¹⁷ es un halógeno; bb) un disolvente; y cc) un ácido; y iia) hacer reaccionar la mezcla; BB) un compuesto de la fórmula (6), en el que cada uno de R⁷ - R¹¹ se selecciona independientemente de hidrógeno y halógeno; CC) un disolvente; DD) una base inorgánica; y EE) opcionalmente un aditivo; y IIA) hacer reaccionar la mezcla; b) un disolvente; c) una base que comprende un compuesto que comprende un metal; y opcionalmente una primera base de amina; d) opcionalmente un aditivo; y e) opcionalmente una segunda base de amina; y ii) hacer reaccionar la mezcla con un compuesto orgánico; y B) un hidróxido de metal; y II) hacer reaccionar la mezcla.  Reivindicación 10: Un método para preparar un compuesto de la fórmula (1), en el que cada uno de R⁵ - R¹⁰ se selecciona independientemente de hidrógeno y halógeno; y R¹³ es un ácido orgánico, en donde el método comprende I) formar una mezcla que comprende A) un compuesto de la fórmula (3), en el que R⁴ es hidrógeno; cada uno de R⁵ - R¹⁰ se selecciona independientemente de hidrógeno y halógeno; y en donde el compuesto de la fórmula (3) se prepara de acuerdo con un método que comprende i) formar una mezcla que comprende a) un compuesto de la fórmula (4), en el que cada uno de R⁴, R⁵ y R⁶ se selecciona independientemente de hidrógeno y halógeno; en donde al menos uno de R⁴, R⁵ y R⁶ es hidrógeno; y en donde el compuesto de la fórmula (4) se prepara de acuerdo con un método que comprende IA) formar una mezcla que comprende AA) un compuesto de la fórmula (5), en el que R¹⁴ se selecciona de carbociclo sustituido o no sustituido y heterociclo sustituido o no sustituido; cada uno de R¹⁵, R¹⁶ y R¹⁷ se selecciona independientemente de hidrógeno y halógeno; y en donde al menos uno de R¹⁵, R¹⁶ y R¹⁷ es un halógeno; BB) un disolvente; y CC) un ácido; y IIa) hacer reaccionar la mezcla; b) un compuesto de la fórmula (6), en el que cada uno de R⁷ - R¹¹ se selecciona independientemente de hidrógeno y halógeno; c) un disolvente; d) una base inorgánica; y e) opcionalmente un aditivo; y ii) hacer reaccionar la mezcla; B) un disolvente; C) una base que comprende un compuesto que comprende un metal; y opcionalmente una primera base de amina; D) opcionalmente un aditivo; y E) opcionalmente una segunda base de amina; y II) hacer reaccionar la mezcla con un compuesto que contiene carbonilo.