Patent ES-2570769-T3 (ES)
Title: Triazolopiridinas como inhibidores fosfodiesterasa para el tratamiento de enfermedades dérmicas
Inventor: NIELSEN SIMON FELDBÆK
IPC: C07D471/04
Filed: 2009-12-18
Granted: 2016-05-20
Abstract: Un compuesto de la fórmula general I, **Fórmula** en donde R1 es alcoxi C1-6, tal como metoxi, mono-, di- o trifluorometoxi, halógeno, o hidroxi; R2 es alquilo, cicloalquilo, alquilcicloalquilo, o cicloalquilo(C(O)NR7R8), cada uno de los cuáles se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de R4; R3 es hidrógeno, halógeno, arilo, heteroarilo, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alcoxi, oxo, ciano, amino, aminoalquilo, alquilamino o dialquilamino; R4 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, oxo, ciano, carboxi, o trihalometilo, o R4 es NR5R6,-C(O)NR7R8 ,-C(O)R7,-COOR7,-NR5C(O)NR7R8,-OC(O)NR7R8,-OC(O)R3, NC(O)R7,-OR7,-NC(O)OR3,-NSO2R7,-SO2NR7R8, o-SO2R,R8, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo, cicloalquilalquinilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquenilalquenilo, cicloalquenilalquinilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, heterocicloalquenilo, heterocicloalquenilalquilo, heterocicloalquenilalquenilo, heterocicloalquenilalquinilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, alcoxi, cicloalquiloxi, alquiltio, cicloalquiltio, sulfamoilo, sulfinamoilo, alquilamino o cicloalquilamino, cada uno de los cuáles se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de R9; R5 y R6 cada uno representa independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo,-C(O)alquilo,-C(O)Oalquilo,-C(O)cicloalquilo,-C(O)N-alquilo, carboxialquilo,-C(O)alquil-C(O)OH,-C(O)alquil-C(O)N-alquilo,-C(O)Narilo,-S(O)2alquilo,-S(O)alquilo,-S(O)2arilo,-S(O)2N-alquilo,-S(O)arilo, arilo, heteroaril alquilarilo o alquilheteroarilo, cada uno de los cuáles se sustituye opcionalmente con hidroxi o una o más halógenos, o R5 y R6 juntos con el átomo de nitrógeno al que se unen forman un anillo heterocicloalquilo, en donde dicho anillo se sustituye opcionalmente con uno o más grupos alquilo; R7 y R8 cada uno representa independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, carboxialquilo, carbamoilalquilo, alquiloxialquilo, alqueniloxialquilo, arilo, arilalquilo, alquilarilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, o alquilheteroarilo, cada uno de los cuáles se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de hidroxi, halógeno, oxo, ciano, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alcoxi, arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo,-S(O)2-alquilo,-S(O)2-N11R12,-NC(O)-alquilo,-C(O)N-alquilo,-NC(O)O-35 alquilo,-OC(O)N-alquilo,-NC(O)N11R12,-N11SO2-alquilo,-S(O)-alquilo, o R7 y R8 juntos con el átomo de nitrógeno al que se unen forman un anillo heterocicloalquilo, en donde dicho anillo se sustituye opcionalmente con uno o más grupos alquilo; R9 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi, carboxi o trihalometilo; X y Y son C y N o N y C, respectivamente; A es arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquenilo, cada uno se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de R10; R10 es hidrógeno, ciano, halógeno, hidroxi, u oxo, o R10 es alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquenilo, cicloalquilalquinilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquenilalquenilo, cicloalquenilalquinilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquenilo, heterocicloalquenilalquilo, heterocicloalquenilalquenilo, heterocicloalquenilalquinilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, alcoxi, cicloalquiloxi, alquiltio, cicloalquiltio,-S(O)alquilo,-S(O)2-alquilo, sulfamoilo, sulfinamoilo,-C(O)OR3,-C(O)R3,-NR5R6,-alquilo(NR5R6),-cicloalquilo(NR5R6),-cicloalquilalquilo(NR5R6),-alquilcicloalquilo(NR5R6),-C(O)NR7R8,-alquilo(C(O)NR7R8-cicloalquilo(C(O)NR7R8),-cicloalquilalquilo(C(O)NR7R8) o-alquilcicloalquilo(C(O)NR7R8), cada uno de los cuáles se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de R4; 11 y R12 cada uno representa independientemente hidrógeno o alquilo; y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, óxidos N o solvatos de los mismos.