Patent ES-2530884-T3 (ES)
Title: Derivados de imidazopiridina o imidazopirimidina como inhibidores de fosfodiesterasa 10A
Inventor: ALBERATI DANIELA
IPC: A61K31/437
Filed: 2010-09-21
Granted: 2015-03-06
Abstract: Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en los que A es N o C(R6); R1 es hidrógeno, alquilo inferior o fluoroalquilo inferior; R2 es halógeno, C(O)NR7R8 o C(O)OR9; R3 es hidrógeno, NR10R11, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoro-alquilo C1-7 o fluoro-alcoxi C1-7; R4 es hidrógeno, alquilo C1-7, fluoroalquilo C1-7, alcoxi C1-7 o fluoro-alcoxi C1-7; R5 es arilo o heteroarilo, que puede estar sustituido opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoroalquilo C1-7, fluoro-alcoxi C1-7 e hidroxi; R6 es hidrógeno, halógeno, CN, cicloalquilo, alquilo C1-7, cicloalquil-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoroalquilo C1-7 o fluoro-alcoxi C1-7; R7 y R8 independientemente el uno del otro se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, fluoroalquilo C1-7, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-7, NH2-alquilo C1-7, N(H,alquilo C1-7)-alquilo C1-C7, N(alquilo C1-7)2-alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7-alquilo C1-7, NH2C(O)-alquilo C1-7, N(H,alquilo C1-7)C(O)-alquilo C1-7, N(alquilo C1-7)2C(O)-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, hidroxi-alquilo C1-7-oxetanil-alquilo C1-7, oxo-tetrahidrofuranilo, tetrahidrofuranil-alquilo C1-7, oxo-tetrahidrofuranil-alquilo C1-7, hidroxi-fluoroalquilo C1-7, tetrahidrofuranilo, arilo y heteroarilo, dicho arilo o heteroarilo pueden estar sustituidos opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoroalquilo C1-7, fluoro-alcoxi C1-7 e hidroxi, o R7 y R8, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo seleccionado de entre el grupo que consiste en pirrolidinilo, azetidinilo, morfolinilo, 5,6-dihidro-8-H- [1,2,4]triazolo [4,3-a]pirazinilo, 3,4-dihidro-1H-pirrolo[1,2-a]pirazinilo, 2-oxa-6-aza-spiro[3,3]heptilo, 5,6-dihidro-8H25 imidazo[1,2-a]pirazinilo, [1,4]oxazepanilo, piperazinilo, tiomorfolinilo y 2-oxa-5-aza-biciclo[2,2,1]heptilo, dicho heterociclilo puede estar sustituidos opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7-C(O), alcoxi C1-7-alquilo C1-7, oxo, hidroxi, hidroxi-alquilo C1- 7, N(alquilo C1-7)2, NH2, N(H,alquilo C1-7), fluoroalquilo C1-7, fluoroalquilo C1-7-C(O), alcoxi C1-7 y fluoro-alcoxi C1-7; R9 es hidrógeno, alquilo C1-7, o fluoroalquilo C1-7; R10 y R11 independientemente el uno del otro son hidrógeno, alquilo C1-7 o fluoroalquilo C1-7, o R10 y R11, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclilo seleccionado de entre el grupo que consiste en piperidinilo, morfolinilo, pirrolidinilo, azetidinilo y piperazinilo, dicho heterociclilo puede estar sustituido opcionalmente por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, fluoro-alquilo C1-7 y fluoro-alcoxi C1-7; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.