Patent ES-2628482-T3 (ES)
Title: Derivados de pirimidina
Inventor: BELL ANDREW
IPC: C07D487/04
Filed: 2006-12-07
Granted: 2017-08-03
Abstract: Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente y/o veterinariamente aceptable del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7-alquilo C0-6- opcionalmente sustituido con metilo, alcoxialquilo que contiene 3 a 8 átomos de carbono, het-C0-6alquilo-, CF3-C1-6alquilo-, CF3OC2-3alquilo- o C1-6hidroxialquilo; R3 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocíclico no aromático de 4 a 8 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales o grupos seleccionados independientemente entre N, O, S, S(O) y S(O)2, en el que el grupo heterocíclico es opcionalmente un grupo bicíclico puenteado, un grupo espiro bicíclico o está opcionalmente condensado con un grupo carbocíclico de 3-, 4-, 5- o 6- miembros o un grupo heterocíclico de 4-, 5- o 6- miembros que contiene al menos un miembro de anillo seleccionado independientemente entre N, O, S, S(O) y S(O)2, y en el que el sistema de anillos en su conjunto está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, NR6R7, (CH2)aC3- 7cicloalquilo, alcoxialquilo que contiene de 2 a 8 átomos de carbono, (CH2)bhet1, (CH2)cCF3, (CH2)yOCF3, (CH2)darilo y C1-6hidroxialquilo, con la condición de que el sistema de anillos en su conjunto contenga al menos dos átomos de nitrógeno o contenga un átomo de nitrógeno y esté sustituido por un grupo que contiene al menos un átomo de nitrógeno; R4 es H; R5 es H o NH2; R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente entre H, alquilo C1-6 y (CH2)jC3-7cicloalquilo; o R6 y R7, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterocíclico de 4, 5 o 6 miembros; R8 es H; arilo es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-8, alcoxi C1-8, OH, halo, CF3, CHF2, OCF3, OCHF2, SCF3, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-4-alquilo C1-6, C1-4alquilo-S-C1-4 alquilo, CF2CF3, CH2CF3, CF2CH3, C(O)NR13R14, cicloalquilo C3-8, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7-alcoxi C1-4, R13 y R14 se seleccionan cada uno independientemente entre H, alquilo C1-6 y (CH2)mC3-7 cicloalquilo; o R13 y R14, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterocíclico de 4, 5 o 6 miembros; a, b, c, d, j y m se seleccionan cada uno independientemente entre 0, 1, 2 y 3; y se selecciona independientemente entre 1, 2 y 3; Het es un grupo heterocíclico no aromático de 4 a 8 miembros que contiene al menos un heteroátomo o grupo seleccionado independientemente entre N, O, S, S(O) y S(O)2, en donde el grupo heterocíclico es opcionalmente un grupo bicíclico puenteado o está opcionalmente condensado con un grupo carbocíclico de 3-, 4-, 5- o 6- miembros o un grupo heterocíclico de 4-, 5- o 6- miembros que contiene al menos un miembro de anillo seleccionado independientemente de N, O, S, SO) y S(O)2, y en el que el sistema anular en su conjunto está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6, NR6R7, (CH2)aC3-7cicloalquilo, alcoxialquilo que contiene de 2 a 8 átomos de carbono, (CH2)bhet1, (CH2)cCF3, (CH2)yOCF3, (CH2)darilo y C1-6hidroxialquilo; y het1 es un heterociclo aromático o no aromático de 4-, 5- o 6- miembros que contiene al menos un heteroátomo N, O o S, opcionalmente condensado a un grupo carbocíclico de 4-, 5- o 6- miembros o un segundo grupo de 4-, 5- o 6- miembros heterociclo que contiene al menos un heteroátomo N, O o S.