Patent ES-2377996-T3 (ES)
Title: Derivados de sulfonilpirazolina-1-carboxamidina como antagonistas de 5-HT6
Inventor: IWEMA BAKKER WOUTER I
IPC: A61K31/415
Filed: 2007-09-20
Granted: 2012-04-04
Abstract: Compuesto de fórmula (1):o un tautómero, estereoisómero, N-óxido, o una sal, hidrato o solvato farmacológicamente aceptable de cualquiera de los precedentes en la que:- R1 representa hidrógeno, un grupo alquilo(C1-4) no sustituido, un grupo alquilo(C1-4) sustituido con uno o más átomos de halógeno,- R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, un grupo alquilo(C1-4) no sustituido, un grupo alquilo(C1-4) sustituido con uno o más átomos de halógeno, oR1 y R2, conjuntamente con los átomos de carbono marcados `a' y `b' forman un anillo cicloalquilo C5-8, oR2 y R3, conjuntamente con el átomo de carbono marcado `b' forman un anillo cicloalquilo C3-8, oR2 y R3, conjuntamente con el átomo de carbono marcado `b' forman un anillo heterocicloalquilo C5-8 no sustituido o sustituido con uno varios sustituyentes Y, escogidos entre (C1-3) alquilo, trifluorometilo, fluoro, cloro, bromo, hidroxilo,(C1-3) alquiloxi, triofluorometoxi, y amino, o- R4 y R5 representan independientemente hidrógeno, un grupo alquilo(C1-4) no sustituido, un grupo alquilo(C1-4)sustituido con uno o más átomos de halógeno, un grupo aromático o heteroaromático monocíclico o bicíclico fusionado cuyos grupos son no sustituidos o sustituidos con uno o varios sustituyentes Y tal como se ha definido anteriormente o,R3 y R4, conjuntamente con los átomos de carbono marcados `b' y `c' forman un anillo cicloalquilo-C3-8, oR3 y R4, conjuntamente con los átomos de carbono marcados `b' y `c' forman un anillo heterocicloalquilo C5-8 cuyos grupos son no sustituidos o sustituidos con uno o varios sustituyentes Y tal como se ha definido anteriormente o- R6 y R7 representan independientemente un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo(C1-4), o un grupo alquilo(C1-4)sustituido con uno o más átomos de halógeno; o un grupo alcoxi(C1-3), o un grupo dialquil(C1-3)-amino-alquilo(C1-3), o un grupo aromático o heteroaromático monocíclico o bicíclico fusionado, o un grupo cicloalquilo-C5-8 o un grupo heterocicloalquilo C5-8 cuyos grupos cíclicos son no sustituidos o sustituidos con uno o varios sustituyentes Y tal como se ha definido anteriormente, con la condición de que se excluye N-(4,6-dimetil-2-pirimidinilo)-4,5-dihidro-N'-[(4-metilfenilo)sulfonilo]-5-fenilo-1 H-pirazol-1-carboximidamida, o R6 y R7, conjuntamente con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un grupo heterocicloalquilo-C5-8 no sustituido o sustituido con uno o varios sustituyentes Y, tal como se ha definido anteriormente,- R8 representa un grupo aromático o heteroaromático monocíclico o bicíclico fusionado cuyos grupos son no sustituidos o sustituidos con uno o varios sustituyentes Y, tal como se ha definido en lo anterior o R8 representa un grupo -CR9=CR10 arilo en el que R9 y R10 representan independientemente hidrógeno o un grupo alquilo-(C1-3) y en el que "arilo" comprende grupos aromáticos o hetero-aromáticos monocíclicos o bicíclicos fusionados, o R8 representa un grupo -C-C-arilo, en el que "arilo" tiene el significado mencionado anteriormente, un grupo piperidinilo no sustituido o sustituido con uno o varios sustituyentes Y, tal como se ha definido anteriormente, o un grupo-NR11R12 en el que R11 y R12 representan independientemente hidrógeno, un grupo no alquilo-(C1-3) no sustituido o un grupo fenilo o bencilo, cuyos grupos fenilo o bencilo son no sustituido o sustituidos con uno o varios sustituyentes Y, tal como se ha definido anteriormente.