Patent AR-055200-A1 (AR)
Title: Complejos metalicos con contenido de perfluoroalquilo procedimientos para su preparacion, asi como su uso
Inventor: SCHIRMER HEIKO
Filed: 2006-07-14
Abstract: Procedimientos para su preparacion y a su uso en el diagnostico por RMN y rayos X, en el radiodiagnostico y la radioterapia, así como en la linfografía MRT. Reivindicacion 1: .Complejos con contenido de perfluoroalquilo con grupo N-alquilo de la formula general 1 en donde R representa un radical mono- u oligosacárido unido a través de 1-OH, que está opcionalmente peralquilado, en este caso Q tiene el significado de un grupo seleccionado de delta-CO-(CH2)nö-e, delta-NH-(CH2)nö-e,delta-(CH2)m- e en donde n'' es un numero entero de 1 y 5, y m es un numero entero de 1 y 6, y en donde delta indica el sitio de union con el ligador L y e indica el sitio de union con el radical R; o R tiene uno de los siguientes significados, entonces Q tiene el significado de un enlace directo: R significa un radical polar seleccionado de los complejos K de las formulas generales (2) a (7'), en donde R1 significa aquí un átomo de hidrogeno o un equivalente de ion metálico de los numeros atomicos 20-29, 31-33, 37-39, 42-44, 49 o 57-83, y los radicales R2, R3, R4, U, U2 y U1 presentan el significado indicado más abajo, o una cadena de carbonos unida a través de -CO-, -NR6- o un enlace directo con el ligador L con 1-30 átomos de C, que puede ser lineal o ramificada, saturada o insaturada, y está eventualmente interrumpida por 1-10 átomos de oxígeno, 1-5 grupos -NHCO, 1-5 grupos -CONH, 1-2 átomos de azufre, 1-5 grupos -NH o 1-2 grupos fenileno, que opcionalmente pueden estar sustituidos con 1-2 grupos OH, 1-2 grupos NH2, 1-2 grupos -COOH, o 1-2 grupos -SO3H, - y que está opcionalmente sustituida con 1-10 grupos -OH, 1-5 grupos -COOH, 1-2 grupos -SO3H, 1-5 grupos NH2, 1-5 grupos alcoxi C1-4, en donde R6 es H o alquilo C1-4, Rf es una cadena de carbonos perfluorada, lineal a ramificada, con la formula -CnF2nE, en la que E representa un átomode F, Cl, Br, I o H terminal y n son los numeros 4-30, X es un grupo de la formula (11) y G es -O- o -SO2-, s y s' son, de modo independientemente entre sí 1 o 2, t es 0 o 1 y p representa el sitio de union de X con L y x representa el sitio de union de X con Rf, K es un complejo metálico de la formula general (2), en donde R1 es un átomo de H o un equivalente de iones metálicos de los numeros atomicos 21-29, 31-33, 37-39, 42-44, 49 o 57-83, con la condicion de que al menos dos R1 sean equivalentes de iones metálicos R2 y R3 presentan, de modo independiente entre sí, hidrogeno, alquilo C1-7, bencilo, fenilo, - CH2OH o -CH2OCH3 y U representa -C6H4-O-CH2-omega-, -(CH2)1-5-omega, un grupo fenileno, -CH2-NHCO- CH2-CH (CH2COOH)-C6H4-omega, -C6H4-(OCH2CH2)0-1-N(CH2COOH)-CH2-omega o un grupo alquileno C1-12 o -(CH2)7-12-C6H4-O- opcionalmente interrumpido con uno o varios átomos de oxígeno, 1 a 3 grupos -NHCO-, 1 a 3 grupos -CONH y/o sustituido con 1 a 3 grupos -(CH2)0-5COOH, en donde omega es el sitio de union con -CO-, o de la formula general (3) en donde R1 tiene el significado indicado con anterioridad, R4 representa hidrogeno o un equivalente de iones metálicos mencionado en R1 y U1 representa -C6H4-O-CH2-omega- o un grupo -(CH2)p'-, en donde omega es el sitio de union con -CO- y p' es un numero entero entre 1 y 4, o de la formula general (4) en donde R1 y R2 tienen el significado mencionado con anterioridad o de la formula general (5a) o (5b) en donde R1 tiene el significado indicado con anterioridad, o de la formula general (6) en donde R1 tiene el significado indicado con anterioridad, o de la formula general (7) en donde R1 y U1 tienen el significado mencionado con anterioridad, o de la formula general (8) en donde R1 tiene el significado indicado con anterioridad, y U2 representa un grupo alquileno C1-20 saturado o insaturado, de cadena lineal o ramificada, que opcionalmente contiene grupos imino, fenileno, fenilenoxi, fenilenimino, amida, hidrazida, carbonilo, éster, átomos de oxígeno, azufre y/u oxígeno, opcionalmente sustituido con grupos hidroxi, mercapto, oxo, tioxo, carboxi, carboxialquilo, éster y/o amino, o de la formula general (8') en donde R1 tiene el significado indicado con anterioridad, y en el radical K puede haber grupos ácidos eventualmente existentes, opcionalmente como sales de bases o aminoácidos o amidas de aminoácidos orgánicos y/o inorgánicos y L representa un radical seleccionado de los siguientes radicales (9a) a (9g): en donde q' es 1, 2, 3 o 4, y en donde alfa es el sitio de union de L con el complejo K, beta es el sitio de union de L con el radical Q y gamma presenta el sitio de union de L con N de la formula (1), y A representa una cadena de carbonos C1-15 lineal o ramificada, saturada o insaturada que puede estar interrumpida por 1-4 átomos de O, 1-3 grupos - NHCO, 1-3 grupos -CONH, 1-2 grupos -SO2-, 1-2 átomos de azufre, 1-3 grupos -NH o 1-2 grupos fenileno, que opcionalmente pueden estar sustituidos con 1-2 grupos -OH, 1-2 grupos -NH2, 1-2 grupos -COOH, o 1-2 grupos -SO3H, y que está opcionalmente sustituida con 1-10 grupos -OH, 1-5 grupos -COOH, 1-2 grupos -SO3H, 1-5 grupos -NH2, 1-5 grupos alcoxi C1-4.