Patent AR-052659-A1 (AR)
Title: Derivados de purina agonistas del receptor de adenosina a2a
IPC: C07D473/00
Filed: 2006-01-12
Abstract: Composiciones farmacéuticas que los contienen, usos terapéuticos y procesos de preparacion. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en forma libre o salina, en donde R1 designa un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros unido con N que contiene de 1 a 4 átomos de N del anillo y que contiene opcionalmente de 1 a 4 otros heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en O y S, en donde ese grupo está opcionalmente sustituido con oxo, alcoxi C1-8, arilo C6-10, R4 o con alquilo C1- 8 opcionalmente sustituido con hidroxi; R2 es H o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con hidroxi o arilo C6-10; R3 es H, halo, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, o alcoxi C1-8-carbonilo, o R3 es amino opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con amino, hidroxi, aralquiloxi C7-14, -SO2-arilo C6-10 o -NH-C(=O)-NH-R6, o R3 es amino sustituido con R4, - R4-aralquilo C7-14 o un grupo carbocíclico C5-15 opcionalmente sustituido con hidroxi, alquilo C1-8 o alcoxi C1-8- carbonilo, o R3 es aminocarbonilo opcionalmente sustituido con R5, o R3 es alquil C1-8-amino opcionalmente sustituido con hidroxi, R5, amino, di(alquil C1-8)amino, -NH-C(=O)-alquilo C1-8, -NH-SO2-alquilo C1-8, -NH-C(=O)-NH-R6, -NH-C(=O)-NH-C1-8- alquilo-R5, un grupo carbocíclico C5-15 o arilo C6-10 opcionalmente sustituido con ariloxi C6-10, o R3 es un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros unido con N que contiene de 1 a 4 átomos de N del anillo y que contiene opcionalmente de 1 a 4 otros heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en O y S, en donde ese grupo está opcionalmente sustituido con amino, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alquil C1-8-amino, di(alquil C1-8) amino, R4, -R4-C(=O)-aralquiloxi C7-14, -NH-C(=O)-NH-R6, -NH-C(=O)- alcoxi C1-8, -NH-C(=O)-cicloalquilo C3-8, -NH-SO2-alquilo C1-8, -NH-C(=O)-NH-alquil C1-4-R4, -NH-C(=O)-NH-alquil C1-4-R4-arilo C6-10, -NH-C(=O)-NH-alquil C1-4-di(alquil C1-4)amino, -NH-C(=O)- NH-aril C6-10-R4, -NH-C(=O)-NH-aril C6-10-SO2NH2, -NH- C(=O)-NH-R6-aralquiloxi C7-14 o -NH-C(=O)-NH-aralquilo C7-14 opcionalmente sustituido con halo, hidroxilo, carboxi, -C(=NH)NH2 o alcoxi C1-4-carbonilo, o R3 es alquil C1-8-aminocarbonilo o cicloalquil C3-8-aminocarbonilo en cada caso opcionalmente sustituido con amino, alquil C1-8-amino, di(alquil C1-8)amino, -NH-C(=O)- di(alquil C1-8)amino, -NH-C(=O)-alquil C1-4-di(alquil C1-4)amino, -NH-C(=O)-alquil C1-4-R4-aralquilo C7-14, -NH-C(=O)-NH-R6, -NH- C(=O)-NH-alquilo C1-8, -NH-C(=O)-NH-alquil C1-8- amino, -NH-C(=O)-NH-di(alquil C1-4)amino, -NH-C(=O)-NH-aralquilo C7-14 o -NH- C(=O)-NH-R6-aralquiloxi C7-14; R4 y R5 son cada uno, de modo independiente entre sí un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros que al menos contiene un heteroátomo de anillo seleccionado del grupo que consiste en N, O y S; y R6 es un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros que al menos contiene un heteroátomo de anillo seleccionado del grupo que consiste en N, O y S, que está opcionalmente sustituido con un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros que al menos contiene un heteroátomo de anillo seleccionado del grupo que consiste en N, O y S.