Patent ES-2905164-T3 (ES)
Title: Compuesto de amida peptídico y método de preparación y uso médico del mismo
Inventor: ZHANG CHEN
IPC: A61P25/04
Filed: 2018-07-19
Granted: 2022-04-07
Abstract: Compuesto de fórmula general (I) o estereoisómero, hidrato, solvato, sal farmacéuticamente aceptable o cocristal del mismo: **(Ver fórmula)** en la que **(Ver fórmula)** R1 se selecciona de cada uno de m1, m2 se selecciona independientemente de 1, 2, 3 ó 4; cada uno de m3, m4 se selecciona independientemente de 0, 1, 2, 3 ó 4; con la condición de que m3 y m4 no pueden ser 0 al mismo tiempo; cada uno de n1, n2 se selecciona independientemente de 0, 1, 2, 3 ó 4; Z se selecciona de CRz1Rz2 o NRz3; cada uno de Rz1, Rz2 se selecciona independientemente de H, F, Cl, Br, I, OH, CF3, nitro, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -C(=O)-alquilo C1-6, -(CH2)q-C(=O)O-alquilo C1-6, -(CH2)q-NR1eR1f, -(CH2)q- COOH, -(CH2)q-CONH2, grupo carbocíclico C3-8 o grupo heterocíclico de 3 a 8 miembros, y el grupo alquilo, alcoxilo, alquenilo, alquinilo, carbocíclico o heterocíclico está opcionalmente sustituido adicionalmente con de 0 a 5 sustituyente(s) seleccionado(s) del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, OH, CF3, =O, carboxilo, nitro, ciano, amino, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, grupo carbocíclico C3-8 o grupo heterocíclico de 3 a 8 miembros, el grupo heterocíclico contiene de 1 a 3 heteroátomo(s) opcionalmente seleccionado(s) de N, O o S, y cuando el heteroátomo se selecciona de S, está opcionalmente en forma de S, S=O o S(=O)2; cada uno de R1e, R1f se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, -C(=O)O-alquilo C1-6, -C(=O)O- (CH2)q-grupo carbocíclico C3-8 o -C(=O)O-(CH2)q-grupo heterocíclico de 3 a 8 miembros, el grupo alquilo, carbocíclico o heterocíclico está opcionalmente sustituido adicionalmente con de 0 a 5 sustituyente(s) seleccionado(s) del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, OH, CF3, ciano, nitro, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, grupo carbocíclico C3-8 o grupo heterocíclico de 3 a 8 miembros, y el grupo heterocíclico contiene de 1 a 3 heteroátomo(s) seleccionado(s) de N, O o S; alternativamente, Rz1 y Rz2 forman un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno de 3 a 10 miembros con el átomo de carbono al que están unidos, y el anillo está opcionalmente sustituido adicionalmente con sustituyente(s) seleccionado(s) del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, OH, CF3, ciano, nitro, =O, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, grupo carbocíclico C3-8 o grupo heterocíclico de 3 a 8 miembros; cada uno de R1a, R1b se selecciona independientemente de F, CF3, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o grupo heterocíclico de 3 a 8 miembros, y el grupo alquilo, alquenilo, alquinilo o heterocíclico está opcionalmente sustituido adicionalmente con de 0 a 5 sustituyente(s) seleccionado(s) del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, OH, CF3, nitro, ciano, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, grupo carbocíclico C3-8 o grupo heterocíclico de 3 a 8 miembros, y el grupo heterocíclico contiene de 1 a 3 heteroátomo(s) opcionalmente seleccionado(s) de N, O o S; Rz3 se selecciona independientemente de H, -C(=O)-alquilo C1-6, -C(=O)O-alquilo C1-6, -C(=O)-grupo carbocíclico C3-8, -C(=O)O-grupo carbocíclico C3-8, -C(=O)O-(grupo heterocíclico de 3 a 8 miembros), -S(=O)p- alquilo C1-6, -S(=O)p-grupo carbocíclico C3-8, -S(=O)p-(grupo heterocíclico de 3 a 8 miembros), -C(=O)NR1gR1h, -S(=O)p-NR1iR1j o un grupo heterocíclico de 3 a 8 miembros, y el grupo alquilo, carbocíclico o heterocíclico está opcionalmente sustituido adicionalmente con de 0 a 5 sustituyente(s) seleccionado(s) del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, OH, CF3, nitro, ciano, amino, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, grupo carbocíclico C3-8 o grupo heterocíclico de 3 a 8 miembros, y el grupo heterocíclico contiene de 1 a 3 heteroátomo(s) opcionalmente seleccionado(s) de N, O o S; cada uno de R1g, R1h, R1i, R1j se selecciona independientemente de H o alquilo C1-6; alternativamente, R1g, R1h forman un anillo heterocíclico de 3 a 10 miembros con el átomo de nitrógeno al que están unidos, el anillo está opcionalmente sustituido adicionalmente con sustituyente(s) seleccionado(s) del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, OH, CF3, ciano, nitro, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2- 6 o -S(=O)p-alquilo C1-6, el grupo heterocíclico contiene de 1 a 3 heteroátomo(s) seleccionado(s) de N, O o S; q se selecciona de 0, 1, 2, 3 ó 4; p se selecciona de 0, 1 ó 2; a se selecciona de 0, 1, 2 ó 3; R4 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o -(CH2)q-grupo carbocíclico C3-8, el grupo alquilo, alquenilo, alquinilo o carbocíclico está opcionalmente sustituido adicionalmente con de 0 a 5 sustituyente(s) seleccionado(s) del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, OH, CN, CF3, NO2, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, grupo carbocíclico C3-8 o grupo heterocíclico de 3 a 8 miembros, el grupo heterocíclico contiene de 1 a 3 heteroátomo(s) seleccionado(s) de N, O o S; cada uno de R2, R3, R7, R8 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, -C(=O)O-alquilo C1- 4, -C(=O)O-(CH2)q-grupo carbocíclico C3-8, -C(=O)O-(CH2)q-grupo heterocíclico de 3 a 8 miembros o y el grupo alquilo, carbocíclico o heterocíclico está opcionalmente sustituido adicionalmente con de 0 a 5 sustituyente(s) seleccionado(s) del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, OH, CF3, nitro, ciano, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, grupo carbocíclico C3-8 o grupo heterocíclico de 3 a 8 miembros, y el grupo heterocíclico contiene de 1 a 3 heteroátomo(s) opcionalmente seleccionado(s) de N, O o S; b se selecciona de 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; c se selecciona de 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; cada uno de R5, R6 se selecciona independientemente de F, Cl, Br, I, CF3, ciano, nitro, alquilo C1-4, - OR5a, -C(O)OR5b, -SR5c, -S(O)R5d, -S(O)2R5e o -NR5fR5g; cada uno de R5a, R5b, R5c, R5d, R5e, R5f y R5g se selecciona independientemente de H o alquilo C1-4; alternativamente, R5f, R5g forman un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros con el átomo de nitrógeno al que están unidos, y el grupo heterocíclico contiene de 1 a 3 heteroátomo(s) opcionalmente seleccionado(s) de N, O o S.