Patent AR-070127-A1 (AR)
Title: Pirrolo - pirimidinas y pirrolo -piridinas
Filed: 2009-01-08
Abstract: Son utiles para el tratamiento de las enfermedades mediadas por el receptor de ALK-5 y/o ALK-4. También se describen composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos, y procesos para la preparacion de los compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en forma libre, de sal, y/o de solvato, en donde: T1 es un grupo heterocíclico de 4 a 14 miembros enlazado al resto de la molécula por medio de un átomo de carbono del anillo, o cicloalquenilo C4-15, cada uno de los cuales está insustituido o independientemente sustituido en una, dos, o tres posiciones por R1, alcoxilo C1-8, cicloalquilo C3-10, tioalquilo C1-8, halogeno, halo-alquilo C1-8, amino, alquilo C1-8-amino, di-(alquilo C1-8)amino, ciano, oxo, hidroxilo, carboxilo o nitro; T2 es un grupo heterocíclico de 4 a 14 miembros enlazado al resto de la molécula por medio de un átomo de carbono del anillo, e insustituido o independientemente sustituido en una, dos, o tres posiciones por R1, R2, R3, alcoxilo C1-8, alcoxilo C1-8-carbonilo, tioalquilo C1-8, halogeno, halo-alquilo C1-8, amino, alquilo C1-8-amino, di-(alquilo C1-8)-amino, -C(=O)NR4R5, NH(C=O)R1, -NH(C=O)-alquilo C1-8-NR4R5, ciano, oxo, hidroxilo, carboxilo o nitro; R1 es alquilo C1-8, alquenilo C2-8, o alquinilo C2-8 insustituido o independientemente sustituido en una, dos, o tres posiciones por carboxi-alquilo C1-8, alcoxilo C1-8-carbonil-alquilo C1-8, hidroxilo, oxo, ciano, amino, alquilo C1-8-amino, di-(alquilo C1-8)-amino, alcanoilo C1-8-amino, carboxi-alquilo C1-8-amino, alcoxilo C1-8-carbonil-alquilo C1-8-amino, N-(carboxi-alquilo C1-8)-N-(alquilo C1-8)-amino, N-(alcoxilo C1-8-carbonil-alquilo C1-8)-N-(alquilo C1-8)-amino, amido-alquilo C1-8-amino, N-mono- o N,N-di-(alquilo C1-8)-amido-alquilo C1-8-amino, tri-(alquilo C1-8)-silanilo, halogeno, alcoxilo C1-8, R3, -C(=O)-R3, -C(=O)NR4R5, -NH(C=O)-alquilo C1-8, o -SO2NR4R5; R2 es arilo C6-15, cicloalquilo C4-20, o cicloalquenilo C4-15, cada uno de los cuales está insustituido o independientemente sustituido en una, dos, o tres posiciones por oxo, halogeno, hidroxilo, R1, R3, tioalquilo C1-8, amino, alquilo C1-8-amino, di-(alquilo C1-8)amino, ciano, carboxilo, nitro, arilo C6-15-oxilo, halo-alquilo C1-8, -NR4R5, R4R5N-alquilo C1-8, R4R5N-alcoxilo C1-8, R3-alquilo C1-8, -O-R1, -O-R3, -C(=O)-R3, -C(=O)-NH2, -C(=O)NR4R5, -C(=O)-O-R1, -O-C(=O)-R1, -SO2-NH2, -SO2-R1, alquilo C1-8-SO2-NH-, -C(=O)-NH-R3, aril C6-15-SO2-, -SO2-R3 o -SO2NR4R5; R3 es un grupo heterocíclico de 4 a 14 miembros enlazado por medio de un átomo de carbono o, si comprende un átomo de nitrogeno del anillo no enlazado a un doble enlace, por medio de un átomo de nitrogeno del anillo o un átomo de carbono del anillo, y está insustituido o independientemente sustituido en una, dos, o tres posiciones por oxo, amino, halogeno, alquilo C1-8-amino, di-(alquilo C1-8)-amino, ciano, hidroxilo, carboxilo, nitro, R1, alcoxilo C1-8, tioalquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, -C(=O)-R1, -C(=O)-NH2 o -SO2-NH2; R4 y R5 son independientemente hidrogeno, R1, alquilo C1-8-amino, di-(alquilo C1-8)amino, arilo C6-15, arilo C6-15-alquilo C1-8, alquilo C1-8-amino-alquilo C1-8, di-(alquilo C1-8)-amino-alquilo C1-8, -C(=O)-R1, R3 o -alquilo C1-8-R3; T3 es H, R1, OH o NH2 y X es cualquiera de N o CH; con la condicion de que si X es CH, entonces T2 es un grupo heterocíclico de 4 o 6 a 14 miembros enlazado al resto de la molécula por medio de un átomo de carbono del anillo, y está insustituido o independientemente sustituido en una, dos, o tres posiciones por R1, R2, R3, alcoxilo C1-8, alcoxilo C1-8-carbonilo, tioalquilo C1-8, halogeno, halo-alquilo C1-8, amino, alquilo C1-8-amino, di-(alquilo C1-8)-amino, -C(=O)NR4R5, -NH(C=O)R1, -NH(C=O)-alquilo C1-8-NR4R5, ciano, oxo, hidroxilo, carboxilo o nitro.