Patent AR-096715-A1 (AR)
Title: Compuestos de pirazol como moduladores de fshr y usos de los mismos
IPC: C07D491/107
Filed: 2014-06-24
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es O, S, SO, SO₂, o NR; Y es O, S, o NR; Z es O, S, SO, SO₂, o N; donde, cuando Z es O, S, SO, o SO₂, entonces p es 0; cada R es independientemente hidrógeno, alifático C₁₋₆, arilo C₃₋₁₀, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 - 8 miembros, un anillo heterocíclico de 3 - 7 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxigeno, o azufre, o un anillo heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre; cada uno de los mismos está opcionalmente sustituido; o dos grupos R en el mismo átomo se toman junto con el átomo al que están unidos para formar un arilo C₃₋₁₀, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 - 8 miembros, un anillo heterocíclico de 3 - 7 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un anillo heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxigeno, o azufre; cada uno de los mismos está opcionalmente sustituido; el anillo A es un arilo C₃₋₁₀ condensado, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 - 8 miembros, un anillo heterocíclico condensado de 3 - 7 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un anillo heteroarilo monocíclico condensado de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxigeno, o azufre; R¹ es -OR, -SR, -CN, -NO₂, -SO₂R, -SOR, -C(O)R, -CO₂R, -C(O)N(R)₂, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)₂, -NRSO₂R, o -N(R)₂; R² es -R, halógeno, -haloalquilo, -OR, -SR, -CN, -NO₂, -SO₂R, -SOR, -C(O)R, -CO₂R, -C(O)N(R)₂, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)₂, -NRSO₂R, o -N(R)₂; R³ es hidrógeno, alifático C₁₋₆, arilo C₃₋₁₀, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 - 8 miembros, un anillo heterocíclico de 3 - 7 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un anillo heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre; cada uno de los mismos está opcionalmente sustituido; cada R⁴ es independientemente -R, halógeno, -haloalquilo, -OR, -SR, -CN, -NO₂, -SO₂R, -SOR, -C(O)R, -CO₂R, -C(O)N(R)₂, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)₂, -NRSO₂R, o -N(R)₂; R⁵ es alifático C₁₋₆, arilo C₃₋₁₀, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 - 8 miembros, un anillo heterocíclico de 3 - 7 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un anillo heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre; cada uno de los mismos está opcionalmente sustituido; R⁶ es hidrógeno, alifático C₁₋₆, arilo C₃₋₁₀, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 - 8 miembros, un anillo heterocíclico de 3 - 7 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un anillo heteroarilo monocíclico de 5 - 6 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre; cada uno de los mismos está opcionalmente sustituido; o R⁵ y R⁶, junto con el átomo al que cada uno está unido, forma un anillo heterocíclico de 3 - 8 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre, o un anillo heteroarilo de 3 - 8 miembros que tiene 1 - 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, o azufre; cada uno de los mismos está opcionalmente sustituido; n es 0, 1, ó 2; y p es 0 ó 1.