Patent AR-043681-A1 (AR)
Title: Derivados de piperidinil-benzotiadiazin, piperidinil-benzotiadiazol y piperidinil-quinolinas, analogos de la nociceptina
Inventor: GOEHRING R RICHARD
Filed: 2003-10-17
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) en donde W es hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-12 alquilo C1-4, alcoxi C1-10, cicloalcoxi C3-12-, alquilo C1-10 substituido con 1-3 halógeno, cicloalquilo C3-12 substituido con 1-3 halógeno, cicloalquil C3-12 alquilo C1-4- substituido con 1-3 halógeno, alcoxi C1-10 substituido con 1-3 halógeno, cicloalcoxi C3-12 -substituido con 1-3 halógeno, -COOV1, -C14COOV1, -CH2OH, -SO2N(V1)2, hidroxialquilo C1-10-, hidroxicicloalquilo C3-10-, cianoalquilo C1-10-, cianocicloalquilo C3-10-, -CON(V1)2, NH2SO2alquilo C1-4-, NH2Soalquilo C1-4-, sulfonilaminoalquilo C1-10-, diaminoalquilo-, -sulfonilalquilo C1-4, un anillo heterocíclico de 6 miembros, un anillo heteroaromático de 6 miembros, un alquilo C1-4 heterocíclico de 6 miembros, un alquilo C1-4 heteroaromático de 6 miembros, un anillo aromático de 6 miembros, un alquilo C1-4 aromático de 6 miembros, un anillo heterocíclico de 5 miembros opcionalmente substituido con un oxo o tio, un anillo heteroaromático de 5 miembros, un alquilo C1-4 heterocíclico de 5 miembros opcionalmente substituido con un oxo o tio, un alquilo C1-4 heteroaromático de 5 miembros, -C1-5(=O)W1, -C1-5(=NY)W1, -C1-5NHC(=O)W1, -C1-5NHS(=O)2W1, -C1-5NHS(=O)W1, en donde W1 es hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, alcoxi C1-10, cicloalcoxi C3-12, -CH2OH, amino, alquilamino C1-4-, dialquilamino C1-4-, o un anillo de 5 miembros heteroaromático opcionalmente substituido con 1-3 alquilos inferiores; en donde cada V1 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, bencilo y fenilo; Q es un cicloalquilo de 5-8 miembros, un grupo heterocíclico de 5-8 miembros o heteroaromático o aromático de 6 miembros; cada n es independientemente un entero de 0 a 3; A, B y C son independientemente hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, alcoxi C1-10, cicloalcoxi C3-12, -CH2OH, -NHSO2, hidroxialquilo C1-10 -, aminocarbonilo-, alquil C1-4 aminocarbonilo-, dialquil C1-4 aminocarbonilo-, acilamino-, acilaminoalquilo-, amida, sulfonilaminoalquilo C1-10-, o A-B pueden formar conjuntamente un puente C2-6, o B-C pueden formar conjuntamente un puente C3-7, o A-C pueden formar conjuntamente un puente C1-5; Z se selecciona del grupo que consiste de un enlace, alquilo eno C1-6 recto o ramificado, -NH-, -CH2O-, -CH2NH-, -CH2N(CH3)-, -NHCH2-, -CH2CONH-, -NHCH2CO-, -CH2CO-, -COCH2-, -CH2COCH2-, -CH(CH3)-, -CH=, -O- y -HC=CH-, en donde los átomos de carbono y/o nitrógeno se encuentran no substituidos o substituidos con uno o más alquilos inferiores, hidroxi, halo o alcoxi; R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, alquenilo C2-10, amino, alquilamino C1-10-, cicloalquilamino C3-12-, -COOV1, -C1-4COOV1, ciano, cianoalquilo C1-10-, cianocicloalquilo C3-10-, NH2SO2-, NH2SO2alquilo C1-4-, NH2SOalquilo C1-4-,aminocarbonilo-, alquilo C1-4aminocarbonilo-, dialquilo C1-4aminocarbonilo-, bencilo, cicloalquenilo C3-12-, un anillo heteroarilo o arilo monocíclico, bicíclico o tricíclico, un anillo hetero-monocíclico, un sistema de anillo hetero-bicíclico, y un sistema de anillo espiro de la formula (2), en donde X1 y X2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de NH, O, S y CH2; y en donde dicho alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquilamino C1-10 -, cicloalquilamino C3-12-, o bencilo o R1 se substituye opcionalmente con 1-3 substituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno, hidroxi, alquilo C1-10, alcoxi C1-10, nitro, trifluorometilo-, ciano, COOV1, -C1-4COOV1, cianoalquilo C1-10 -, -C1-5(=O)W1, -C1-5NHS(=O)2W1, -C1-5NHS(=O)W1, un alquilo C0-4 heteroaromático de 5 miembros, fenilo, bencilo, benciloxi, dichos fenilo, bencilo, y benciloxi opcionalmente siendo substituidos con 1-3 substituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno, alquilo C1-10 -, alcoxi C1-10 -, y ciano; y en donde dicho cicloalquilo C3-12, cicloalquenilo C3-12, arilo monocíclico, bicíclico o tricíclico, anillo heteroarilo, anillo hetero-monocíclico, sistema de anillo hetero-bicíclico, o sistema de anillo espiro de la fórmula (2) opcionalmente se substituye con 1-3 substituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno, alquilo C1-10, alcoxi C1-10, nitro, trifluorometilo-, fenilo, bencilo, feniloxi y, benciloxi, en donde dichos fenilo, bencilo, feniloxi o benciloxi opcionalmente se substituye con 1-3 substituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno, alquilo C1-10, alcoxi C1-10, y ciano; R2 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12 y halógeno, dicho alquilo o cicloalquilo opcionalmente substituido con un grupo oxo, amino, alquilamino o dialquilamino; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo Reivindicación 33: Un compuesto de la fórmula (3) en donde W es hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-12-alquilo C1-4, alcoxi C1-10, cicloalcoxi C3-12, alquilo C1-10 substituido con 1-3 halógeno, cicloalquilo C3-12 substituido con 1-3, halógeno, cicloalquil C3-12 alquilo C1-4 substituido con1-3 halógeno, alcoxi C1-10 substituido con 1-3 halógeno, cicloalcoxi C3-12 - substituido con 1-3 halógeno, -COOV1, -C1-4COOV1, CH2OH, -SO2N(V1)2, hidroxialquilo C1-10 -, hidroxicicloalquilo C3-10 -, cianoalquilo C1-10 -, cianocicloalquilo C3-10 -, -CON(V1)2, NH2SO2alquilo C1-4 -, NH2SOalquilo C1-4 -, sulfonilaminoalquilo C1-10 -, diaminoalquilo-, -sulfonilalquilo C1-4, un anillo de 6 miembros heterocíclico, un anillo de 6 miembros heteroaromático, un alquilo C1-4 heterocíclico de 6 miembros, un alquilo C1-4 heteroaromático de 6 miembros, un anillo de 6 miembros aromático, un alquilo C1-4 aromático de 6 miembros, un anillo de 5 miembros heterocíclico opcionalmente substituido con un oxo o tio, un anillo de 5 miembros heteroaromático, un anillo de 5 miembros heterocíclico-alquilo C1-4 opcionalmente substituido con un oxo o tio, un anillo de 5 miembros heteroaromático-alquilo C1-4, -C1-5(=O)W1, -C1-5(=NH)W1, -C1-5NHC(=O)W1, -C1-5NHS(=O)2W1,C1-5NHS(=O)W1, en donde W1 es hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, alcoxi C1-10, cicloalcoxi C3-12, -CH2OH, amino, alquilamino C1-4-, dialquilamino C1-4-, o un anillo de 5 miembros heteroaromático opcionalmente substituido con 1-3 alquilos inferiores; en donde cada V1 se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, bencilo y fenilo; Q es un cicloalquilo de 5-8 miembros, un grupo heterocíclico de 5-8 miembros o heteroaromático o aromático de 6 miembros; cada n es independientemente un entero de 0 a 3; A, B y C son independientemente hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, alcoxi C1-10, cicloalcoxi C3-12, -CH2OH, -NHSO2, hidroxialquilo C1-10 -, aminocarbonilo-, alquil C1-4 aminocarbonilo-, dialquil C1-4 aminocarbonilo-, acilamino-, acilaminoalquilo-, amida, sulfonilaminoalquilo C1-10-, o A-B pueden formar conjuntamente un puente C2-6, o B-C pueden formar conjuntamente un puente C3-7, o A-C pueden formar conjuntamente un puente C1-5; Z se selecciona del grupo que consiste de un enlace, alquilo eno C1-6 recto o ramificado, -NH-, -CH2O-, -CH2NH-, -CH2N(CH3)-, -NHCH2-, -CH2CONH-, -NHCH2CO-, -CH2CO-, -COCH2-, -CH2COCH2-, -CH(CH3)-, -CH=, -O- y -HC=CH-, en donde los átomos de carbono y/o nitrógeno se encuentran no substituidos o substituidos con con uno o más alquilos inferiores, hidroxi, halo o alcoxi; R1 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, alquenilo C2-10, amino, alquilamino C1-10-, cicloalquilamino C3-12-, -COOV1, -C1-4COOV1, ciano, cianoalquilo C1-10-, cianocicloalquilo C3-10-, NH2SO2-, NH2SO2alquilo C1-4-, NH2SOalquilo C1-4-aminocarbonilo-, alquilo C1-4aminocarbonilo-, dialquilo C1-4aminocarbonilo-, bencilo, cicloalquenilo C3-12-, un anillo heteroarilo o arilo monocíclico, bicíclico o tricíclico, un anillo hetero-monocíclico, un sistema de anillo hetero-bicíclico, y un sistema de anillo espiro de la formula (2), en donde X1 y X2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de NH, O, S y CH2; y en donde dicho alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alquilamino C1-10 -, cicloalquilamino C3-12-, o bencilo o R1 se substituye opcionalmente con 1-3 substituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno, hidroxi, alquilo C1-10, alcoxi C1-10, nitro, trifluorometilo-, ciano, COOV1, -C1-4COOV1, cianoalquilo C1-10 -, -C1-5(=O)W1, -C1-5NHS(=O)2W1, -C1-5NHS(=O)W1, un alquilo C0-4 heteroaromático de 5 miembros, fenilo, bencilo, benciloxi, dichos fenilo, bencilo, y benciloxi opcionalmente siendo substituidos con 1-3 substituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno, alquilo C1-10 -, alcoxi C1-10 -, y ciano; y en donde dicho cicloalquilo C3-12, cicloalquenilo C3-12, arilo monocíclico, bicíclico o tricíclico, anillo heteroarilo, anillo hetero-monocíclico, sistema de anillo hetero-bicíclico, o sistema de anillo espiro de la fórmula (2) opcionalmente se substituye con 1-3 substituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno, alquilo C1-10, alcoxi C1-10, nitro, trifluorometilo-, fenilo, bencilo, feniloxi y, benciloxi, en donde dichos fenilo, bencilo, feniloxi o benciloxi opcionalmente se substituye con 1-3 substituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno, alquilo C1-10, alcoxi C1-10, y ciano; R2 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12 y halógeno, dicho alquilo o cicloalquilo opcionalmente substituido con un grupo oxo, amino, alquilamino o dialquilamino; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo