Patent AR-076002-A1 (AR)
Title: Derivados imidazolicos heterociclicos utiles como agentes antivirales para hepatitis c y composiciones farmaceuticas que los comprenden.
Inventor: BENDER JOHN A
Filed: 2010-03-30
Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que L se selecciona a partir de -O-, -CH2CH2-, -CH=CH-, -C:::C-, -OCH2-, -CH2O-, -CH2OCH2-, y grupo e formulas (2); X es hidrogeno (H) o halogeno y Z es hidrogeno; o X y Z, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo condensado aromático o no aromático de cinco a ocho miembros que opcionalmente contiene uno o dos heteroátomos que se seleccionan independientemente a partir de nitrogeno, oxígeno, y azufre; en la que el anillo de cinco a ocho miembros está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilsulfonilo, arilo, arilalquilo, arilsulfonilo, carboxi, formilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo, (NRaRb)carbonilo, oxo, y espirociclo; X' es hidrogeno (H) o halogeno y Z' es hidrogeno; o X' y Z', junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo condensado aromático o no aromático de cinco a ocho miembros que opcionalmente contiene uno o dos heteroátomos que se seleccionan independientemente a partir de nitrogeno, oxígeno, y azufre; en los que el anillo de cinco a ocho miembros está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilsulfonilo, arilo, arilalquilo, arilsulfonilo, carboxi, formilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo, (NRaRb)carbonilo, oxo, y espirociclo; Y y Y' son cada uno independientemente -CH2-, -CH2CH2-, o -CH2O-, en los que el -CH2O- se dibuja de tal forma que el átomo de oxigeno esté unido al átomo de carbono sustituido con Rv y Rq o Rv' y Rq'; Rp es hidrogeno o alquilo C1-4; Rq es hidrogeno, alquilo, o halo; o Rp y Rq, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo cicloalquilo; Rv se selecciona a partir de hidrogeno, alquilo, halo, e hidroxi; o Rv y Rq, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo etilenilo o un anillo cicloalquilo; Rp' es hidrogeno o alquilo C1-4; Rq' es hidrogeno, alquilo, o halo; o Rp' y Rq' junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo cicloalquilo; Rv' se seleccionan independientemente a partir de hidrogeno, alquilo, halo, e hidroxi; o Rv' y Rq', junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo etilenilo o un anillo cicloalquilo; Rw y Rw' se seleccionan independientemente a partir de hidrogeno y alquilo; R1 es hidrogeno o -CO)Rx; R2 es hidrogeno o -C(O)Ry; Rx y Ry se seleccionan independientemente a partir de cicloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi, y alquilo, estando dicho alquilo sustituido por uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de arilo, alquenilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, -OR3, -C(O)OR4, NRaRb, y C(O)NRcRd, en los que cualquiera de dichos arilo y heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de alquenilo, alquilo, haloalquilo, arilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halogeno, ciano, nitro, -C(O)OR4, -OR5, NRaRb, (NRaRb)alquilo, y (MeO)(HO)P(O)O-, y en los que cualquiera de dichos cicloalquilo y heterociclilo puede opcionalmente estar condensado a un anillo aromático y puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de alquilo, hidroxilo, halogeno, arilo, NRaRb, oxo, y -C(O)OR4; R3 es hidrogeno, alquilo, o arilalquilo; R4 es alquilo o arilalquilo; R5 es hidrogeno, alquilo, o arilalquilo; Ra y Rb se seleccionan independientemente a partir de hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, heteroarilo, -C(O)R6, -C(O)OR7, -C(O)NRcRd, y (NRcRd)alquilo, o de forma alternativa, Ra y Rb, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un anillo de cinco o seis miembros o estructura anular bicíclica con puente, en la que dicho anillo de cinco o seis miembros o estructura anular bicíclica con puente opcionalmente pueden contener uno o dos heteroátomos adicionales que se seleccionan independientemente a partir de nitrogeno, oxígeno, y azufre y pueden contener uno, dos, o tres sustituyentes que se seleccionan independientemente a partir de alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, arilo, hidroxilo, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-4, y halogeno; R6 es alquilo; R7 es alquilo, arilalquilo, cicloalquilo, o haloalquilo; y Rc y Rd se seleccionan independientemente a partir de hidrogeno, alquilo, arilalquilo y cicloalquilo.