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Patent AR-036659-A1 (AR)
Title: Compuestos derivados de fenil-piperazina, fenil-piperidina y fenil-tetrahidropiridina como inhibidores de la reabsorcion de la serotonina, una composicion farmaceutica y utilizacion de los mismos para la preparacion de medicamentos
IPC: A61P43/00
Filed: 2002-09-30
Abstract: Un compuesto derivado de fenil-piperazina, fenil-piperidina y fenil-tetrahidropiridina representado por la fórmula general (1), en la cual: Y es N, C ó CH; X representa O ó S; m vale 1 ó 2; p vale 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8; q vale 0, 1, 2, 3 ó 4; s vale 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; la línea de trazos representa un enlace opcional; cada uno de los R1, está seleccionado, independientemente de los otros, entre el grupo representado por alquilo C1-6, o dos R1 fijados al mismo átomo de carbono pueden formar un cicloalquilo espiro-fijado de 3 a 6 miembros; cada uno de los R2, está seleccionado, independientemente de los otros, del grupo representado por halógeno, ciano, nitro, alquilo/alquenilo/alquinilo C1-6, alquil/alquenil/alquiniloxi C1-6, alquil/alquenil/alquinilsulfanilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo/alquenilo/alquinilo C1-6, haloalquilo/alquenilo/alquinilo C1-6, halo-alquil/alquenil/alquiniloxi C1-6, cicloalquilo/alquenilo/alquinilo C3-8, cicloalquil/alquenil/alquinil C3-8-alquilo/alquenilo/alquinilo C1-6, acilo, alquil/alquenil/alquiniloxicarbonilo C1-6, alquil/alquenil/alquinilsulfonilo C1-6, ó -NRxRy; -NRxCO-alquilo/alquenilo/alquinilo C1-6; cada uno de los R3, está seleccionado, independientemente de los otros, entre el grupo representado por halógeno, ciano, nitro alquilo/alquenilo/alquinilo C1-6, alquil/alquenil/alquiniloxi C1-6, alquil/alquenil/alquinilsulfanilo c1-6, hidroxi, hidroxialquilo/alquenilo/alquinilo C1-6, haloalquilo/alquenilo/alquinilo C1-6, haloalquil/alquenil/alquiniloxi C1-6, cicloalquenilo/alquilo C3-8, cicloalquenil/alquilo C3-8-alquilo/alquenilo/alquinilo C1-6, alquil/alquenil/alquinilsulfonilo C1-6, arilo, alquil/alquenil/alquiniloxicarbonilo C1-6, acilo, -NRxCO-alquilo/alquenilo/alquinilo C1-6, -CONRxRy ó NRxRy; o, dos sustituyentes R3 forman un heterociclo fusionado al anillo feniloseleccionado entre el grupo consistente en fórmula (2),en los cuales W es O ó S; y R' y R'' son hidrógeno o alquilo C1-6; o, dos sustituyentes R3 adyacentes juntos forman un sistema heteroaromático fusionado que contiene 1, 2 ó3 heteroátomos; donde cada uno de los Rx y Ry está seleccionado, independientemente de los otros, entre el grupo representado por hidrógeno, alquilo/alquenilo/alquinilo C1-6, cicloalquil/alquenilo C3-8, cicloalquil/alquenil C3-8-alquil/alquenilo/alquinilo C1-6; ó, Rx y Ry forman junto con el átomo de nitrógeno al cual están fijados, un anillo de 3 a 7 miembros que opcionalmente contiene otro heteroátomo más; o una sal de adición de ácido de los mismos farmacéuticamente aceptable, composición farmacéutica y la utilización de dichos derivados para la preparación de medicamentos para el tratamiento de los trastornos afectivos, que incluyen la depresión, los trastornos de la ansiedad que incluyen el trastorno general de la ansiedad y el trastorno del pánico y el trastorno obsesivo compulsivo.
Patent AR-038465-A1 (AR)
Title: Metodos de suministro de droga a hepatocitos y tratamiento de infecciones de flaviviridos
Filed: 2003-01-30
Abstract: Método para suministro de una droga a un hepatocito que incluye una etapa en la cual se provee un compuesto que comprende un nucleósido que posee una base acoplada a un azúcar y que contiene un grupo carboxamidina particularmente un grupo que posee la estructura siguiente: -C(=NR1)NR2R3 en donde R1, R2 y R3 incluyen independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, y aralquilo todos de los cuales pueden ser lineales o ramificados y pueden incluir además grupos funcionales. El hepatocito posee un transportador que transporta el compuesto a través de la membrana de plasma del mismo, en donde el transporte del compuesto no es inhibido sustancialmente por la ribavirina. Los métodos contemplados incluyen además un método para inhibir el crecimiento de un virus de una familia de flaviviridos en un sistema que contiene células, en el cual los compuestos contemplados son representados a una célula en sistema conteniendo células. Preferentemente los compuestos son 1-b-D-ribofuranosil-1,2,4-triazol-3-carboxamidina, 1-b-L-ribofuranosil-1,2,4-triazol-3-carboxamidina, o sus sales farmacéuticamente aceptables. Reivindicación 1 Un método para suministro de una droga a un hepatocito, caracterizado porque comprende: proveer un compuesto que posee un grupo carboxamidina en donde el compuesto posee una actividad seleccionada del grupo que consiste de actividad antiviral y actividad antineoplástica; determinar que el hepatocito comprende un transportador que transporta el compuesto a través de la membrana de plasma del hepatocito en donde el transporte del compuesto no es inhibido sustancialmente por la ribavirina; y presentar el transportador con el compuesto, en donde el transportador una proteína asociada a la membrana o complejo de la proteína que facilita el ingreso del compuesto a través de la membrana de plasma dentro del hepatocito. Reivindicación 23: Un método de acuerdo con la reivindicación 17, caracterizado porque el compuesto farmacéutico comprende 1-b-Dribofuranosil-1,2,4-triazol-3-carboxamidina*HCl.
Patent AR-039090-A1 (AR)
Title: Combinacion de compuestos organicos
IPC: A61K31/225
Filed: 2003-03-20
Abstract: Reivindicación 1: Una combinación de cuando menos dos componentes seleccionados a partir del grupo que consiste en: (i) un inhibidor de HMG-CoA-reductasa o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado a partir del grupo que consiste en atorvastatina, cerivastatina, fluvastatina, lovastatina, pitavastatina, pravastatina, rosuvastatina, y simvastatina; y (ii)a) un potenciador de la secreción de insulina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; ó b) un sensibilizante a la insulina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Reivindicación 2: Una combinación de cuando menos dos componentes seleccionados a partir del grupo que consiste en: (i) un inhibidor de HMG-CoA-reductasa o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y (ii) a) un potenciador de la secreción de insulina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado a partir del grupo que consiste en: tolbutamida; clorpropamida; tolazamida; acetohexamida, glicopiramida; glibenclamida; gliclazida; 1-butil-3-metanilurea; carbutamida; glibonurida; glipizida; gliquidona; glisoxepida; glibutiazol; glibuzol; glihexamida; glimidina; glipinamida; fenbutamida; tolilciclamida, nateglinida, repaglinida, mitiglinida, glimepirida, inhibidores DPP-IV, GLP1, GLP1, GLP-1(7-36); GLn.sup.9-GLP-1(7-37); D-GLn.sup.9-GLP-1(7-37); acetil-Lys-sup.9-GLP-1(7-37); Thr.sup.16-Lys.sup.18-GLP-1(7-37); y Lys.sup.18-GLP-1(7-37); ó b) un sensibilizante a la insulina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Reivindicación 10: Una combinación de acuerdo con la reivindicación 1, en donde: a) el potenciador de la secreción de insulina o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo es nateglinida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; o b) el sensibilizante a la secreción de insulina es metmorfina.
Patent AR-042712-A1 (AR)
Title: Uso de inhibidores de quinurenina 3- hidroxilasa para el tratamiento de la diabetes por incremento de la cantidad de celulas de los islotes de langerhans
Inventor: DRA MARAIS DOMINIQUE
IPC: A61K31/426
Filed: 2004-01-07
Abstract: Uso de al menos un compuesto con actividad inhibidora de la quinurenina 3-hidroxilasa, para la preparación de un medicamento que aumenta la cantidad de células de los islotes de Langerhans, dirigido especialmente a la prevención y/o tratamiento de la diabetes y Proceso par fabricarlo. Procedimiento para identificar compuestos candidatos por su actividad en la prevención o tratamiento de la diabetes, sus complicaciones y/o sus patologías relacionadas.
Patent AR-044223-A1 (AR)
Title: Dispositivo para el control de desniveles de utilizacion en coladas de metales
Inventor: DAROQUI FERNANDO LUIS
Filed: 2004-04-14
Abstract: Un dispositivo para el control de desniveles de utilización en coladas de metales tales como aluminio, zinc, magnesio, acero y lo similar, siendo el dispositivo aplicable en los conductos de transferencia de dicho metal en donde se necesite salvar desniveles. El dispositivo comprende un primer canal en cuya base presenta un orificio de paso a un segundo canal dispuesto por debajo de dicho primer canal, disponiéndose en dicho orificio un perno obturador; estando dicho perno obturador operativamente conectado a un cilindro accionador, siendo dicho cilindro accionador comandado por un transductor el cual esta conectado a un controlador lógico programable (PLC), estando dicho PLC gobernado por un panel de control, en tanto que medios sensores conectados a dicho PLC definen un detector de nivel de metal líquido en dicho segundo canal. El dispositivo asegura el suministro de metal líquido a la máquina de colada, manteniendo constante el nivel de abastecimiento, con un mínimo de turbulencia, para que no afecte la superficie del metal y evitando la incorporación de inclusiones y la generación de escoria.
Patent AR-044541-A1 (AR)
Title: Metodo y aparato para estimar el ruido en un sistema ofdm
Inventor: SUTIVONG ARAK
Filed: 2004-05-14
Abstract: El ruido y la interferencia pueden ser medidos independientemente en un sistema de OFDM (Orthogonal Frequency Division Multiplexing, Multiplexado por División Ortogonal de la Frecuencia). La interferencia co-canal es medida en un sistema OFDM de saltos de frecuencia, de múltiples usuarios, mediante el rastreo de los sub-portadores asignados a todos los usuarios en un área de servicio o celda en particular. El ruido + interferencia, compuestos, pueden ser determinados mediante la medición de la cantidad de potencia recibida en un sub-portador cada vez que no haya sido asignado a ningún usuario en la celda. Se almacena un valor para cada uno de los sub-portadores en el sistema, y el ruido + interferencia pueden ser un promedio ponderado del valor actual con los valores anteriormente almacenados. El componente ruido puede ser determinado independientemente en un sistema síncrono. En el sistema síncrono, es posible prohibir periódicamente a todos los usuarios en un sistema que propalen sobre un sub-portador, y la potencia recibida en el sub-portador es medida durante el período que no tiene propalaciones.
Patent AR-045805-A1 (AR)
Title: Quinolonas y naftridonas 7- amino alquidenil - heterociclicas
IPC: A61P31/04
Filed: 2004-09-22
Abstract: La presente se refiere a compuestos antimiciosiano. Reivindicación 1: Un compuesto que tiene una estructura de acuerdo con la fórmula (1), en la cual: n es un número entero de 1 a 3; m es un número entero de 1 a 3; z es un número entero de 0 a 3; R se selecciona de hidrógeno, hidroxi y alcoxi; R2 es hidrógeno; R3 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, amino, hidroxi, alcoxi, alquiltio, alquilo, alquenilo y alquinilo; R5 se seleccionan de hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo, arilo, alcoxi y alquiltio; R6 se selecciona independientemente de alquilo, hidroxi, alcoxi, alquiltio, alquenilo, alquinilo, arilo, alcoxiimino, y halógeno; o R5 y R6 se unen para formar un anillo carbocíclico de 4 a 7 miembros en donde cada átomo de carbono del anillo puede ser opcionalmente sustituido con R12, en donde R12 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, amino, hidroxi, alcoxi, alquiltio, alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, alcoxiimino e hidroxiimino; E se selecciona del grupo que consiste en: a) la fórmula (2) en donde: q es un número entero de 1 a 3; R7 y R8 son cada uno independientemente seleccionado de hidrógeno y alquilo, o R7 y R8 se unen para formar un anillo carbocíclico de 3 a 6 miembros, o cualquiera de R7 o R8 puede estar unido independientemente de cualquiera de R9 o R10 para formar un anillo heterocíclico que contiene el átomo de nitrógeno al cual R9 o R10 están unidos, en donde R9 y R10 son cada uno independientemente seleccionado de hidrógeno, alquilo, acilo, alcoxicarbonilo, o sulfonilo, o alternativamente R9 y R10 se unen para formar un anillo heterocíclico que contiene el átomo de nitrógeno al cual están unidos; b) la fórmula (2) en donde: q es según lo definido anteriormente; R7 y R8 son cada uno independientemente seleccionado de hidrógeno y alquilo, o R7 y R8 se unen para formar un anillo carbocíclico de 3 a 6 miembros, y R9 se selecciona de hidrógeno, alquilo, acilo, alcoxicarbonilo o sulfonilo; y c) alquenilo; A se selecciona de N y C(R11), en donde R11 se selecciona de hidrógeno, alquilo, halógeno, hidroxi, alcoxi, alquiltio, y ciano; X se selecciona de C y N, donde si X es C, a es un enlace doble y b es un enlace único, y si X es N, a es un enlace único y b es un enlace doble; e Y se selecciona de N(R1), y C(R1), con la condición de que cuando Y es N(R1), X es C y cuando Y es C(R1), X es N, donde R1 se selecciona de cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo C4-6, alquilo, alqueno, un arilo de 6 miembros y un heteroarilo de 6 miembros, siempre que si A es C(R11), X es C e Y es N(R1), entonces R11 y R1 pueden unirse para formar un anillo heterocíclico de 6 miembros, o si A es C(R11), X es C e Y N(R1), entonces R2 y R1 pueden unirse para formar un anillo heterocíclico monocíclico o bicíclico, o si A es C(R11), X es C e Y es N(R1), entonces R2 y R pueden unirse para formar un anillo heterocíclico de 5 miembros; o un isómero, diastereómero o enantiómero óptico del mismo; su sal, hidrato o profármaco farmacéuticamente aceptable.
Patent AR-046096-A1 (AR)
Title: Derivados de 4-feniltiazol y 4-fenilimidazol y sus usos como medicamnento
Inventor: CHABRIER DE LASSAUNIERE PIERRE-ETIENNE
Filed: 2004-10-08
Abstract: Composiciones farmacéuticas que los comprende y usos. Reivindicación 1: Compuesto caracterizado porque se selecciona entre los siguientes: -2-[4-(4-aminofenil)-1H-imidazol-2-il]etilcarbamato de butilo; -N,2-dimetil-1-[4-(10H-fenotiazin-2-il)-1,3- tiazol-2-il]propan-1-amina; -N,2-dimetil-1-[4-(10H-fenoxazin-2-il)-1,3-tiazol-2-il]propan-1-amina; -N,3-dimetil-1-[4-(10H-fenoxazin-2-il)-1,3-tiazol-2-il]butan-1-amina; -N,3-dimetil-1-[4-(10H-fenotiazin-2-il)-1,3-tiazol-2-il]butan-1-amina; -2,6-di- tert-butil-4-{2-[3-metil-1-(metilamino)butil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; -[4-(3,5-di-tert-butilfenil)-1,3-tiazol-2-il]metilamina; -2,6-di-tert-butil-4-{2-[(1S)-1-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; -2,6-di-tert-butil-4-{2-[(1R)-1-(metilamino)etil]- 1,3-tiazol-4-il}fenol; -N-{[4-(3,5-di-tert-butilfenil)-1,3-tiazol-2-il]metil}-N-metilamina; -N-metil-N-{[4-(3,4,5-trimetoxifenil)-1,3-tiazol-2-il]metil}amina; -N-{[4-(3,5-di-tert-butil-4-hidroxifenil)-1,3-tiazol-2-il]metil}glicinato de etilo; -N-{[4- (3,5-di-tert-butil-4-hidroxifenil)-1,3-tiazol-2-il]metil}glicina; -2,6-di-tert-butil-4-{2-[(4-metoxipiperidin-1-il)metil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; -N-metil-N-{(1S)-2-metil-1-[4-(10H-fenotiazin-2-il)-1,3-tiazol-2-il]propil}amina; -N,2-dimetil-1-[4-(10- metil-10H-fenotiazin-2-il)-1,3-tiazol-2-il]propan-1-amina; -N-metil-N-{(1S)-2-metil-1-[4-(10H-fenoxazin-2-il)-1,3-tiazol-2-il]propil}amina; -4-{2-[(1R)-1-aminoetil]-1,3-tiazol-4-il}-2,6-di-tert-butilfenol; -4-{2-[(1S)-1-aminoetil]-1,3-tiazol-4-il}- 2,6-di-tert-butilfenol; -4-[2-(1-aminociclopropil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6-di-tert-butilfenol; -4-{2-[(metilamino)metil]-1,3-tiazol-4-il}benzene-1,2-diol; -N-metil-N-{(1R)-2-metil-1-[4-(10H-fenotiazin-2-il)-1,3-tiazol-2-il]propil}amina; -(1R)-2-metil-1- [4-(10H-fenotiazin-2-il)-1,3-tiazol-2-il]propan-1-amina; -N-metil-N-{(1R)-2-metil-1-[4-(10H-fenoxazin-2-il)-1,3-tiazol-2-il]propil}amina; -N,2-{[4-(3,5-di-tert-butil-4-hidroxifenil)-1,3-tiazol-2-il]metil}glicinamida; -N-{[4-(3,5-di-tert-butil-4- hidroxifenil)-1,3-tiazol-2-il]metil}-N-(2-etoxi-2-oxoetil)glicinato de etilo; -4-(3,5-di-tert-butil-4-metoxifenil)-2-(metoximetil)-1,3-tiazol; -4-[2-(1-aminociclopentil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6-di-tert-butilfenol; o una sal de uno de ellos.
Patent AR-048682-A1 (AR)
Title: Composicion antitranspirante de tipo emulsion de aceite en agua que contiene microparticulas de cera
Inventor: AUBERT LIONNEL
IPC: A61K8/92
Filed: 2005-04-06
Abstract: Composicion cosmética de tipo emulsion de aceite-en-agua, caracterizada por contener (A) al menos un agente activo antitranspirante y (B) al menos partículas de cera que tienen un tamano medio inferior a 50 mm y un punto de fusion superior a 80sC. Reivindicacion 2: Composicion segun la reivindicacion 1, donde el agente activo antitranspirante es seleccionado entre las sales de aluminio y/o de zirconio y los complejos de hidroxicloruro de zirconio y de hidroxicloruro de aluminio con aminoácido. Reivindicacion 23: Composicion segun la reivindicacion 22, donde el agente activo desodorante adicional es seleccionado entre agentes bacteriostáticos o agentes bactericidas.
Patent AR-051673-A1 (AR)
Title: Loci geneticos asociados con tolerancia a sclerotinia en soja
IPC: C12Q1/6895
Filed: 2005-11-17
Abstract: Métodos y composiciones para identificar plantas de soja tolerantes, con tolerancia mejorada o susceptibles a una infeccion por Selerotinia sp. (agente causal del moho blanco). Los métodos emplean marcadores moleculares para identificar, seleccionar y/o construir plantas tolerantes a enfermedades o identificar y contraseleccionar plantas susceptibles a sclerotinia. Las plantas de soja con tolerancia o con tolerancia mejorada a una infeccion por Sclerotinia sp. generadas por los métodos de la solicitud también constituyen una características de la misma. Reivindicacion 1: Un método de identificacion de una primera planta o germoplasma de soja que presenta tolerancia, tolerancia mejorada, menor susceptibilidad o susceptibilidad a una infeccion por Sclerotinia sp., caracterizado porque dicho método comprende detectar en la primera planta o germoplasma de soja al menos un alelo de uno o más loci marcadores asociados con la tolerancia, tolerancia mejorada o susceptibilidad, donde dichos uno o más loci marcadores se seleccionan del grupo formado por: a) SAG1032, SATT597, SCT_026, SATT391, S60817-TB, S60239-TB, P10646A-1, P7659A-2, SATT570, SATT356, S60222-TB, SATT166, SATT448 y SAG1048; b) un locus marcador estrechamente ligado a un locus marcador de a): c) un locus marcador que se localiza dentro de un intervalo de cromosomas flanqueado por y que incluye SAG1032 y SCT_026; d) un locus marcador que se localiza dentro de un intervalo de cromosomas flanqueado por y que incluye S60239-TB y SATT356; e) un locus marcador que se localiza dentro de un intervalo de cromosomas flanqueado por y que incluye SATT166 y SATT448; y f) un locus marcador que se localiza dentro de un intervalo de cromosomas flanqueado por y que incluye SATT463 y SATT175. Reivindicacion 13: El método de la cláusula 1, caracterizado porque la deteccion comprende amplificar el locus marcador o una porcion del locus marcador y detectar el amplicon marcador amplificado resultante. Reivindicacion 16: El método de la cláusula 13, caracterizado porque dicho al menos un alelo es un alelo SNP, donde el método comprende detectar el SNP usando un análisis de hibridacion específica del alelo (ASH).
Patent AR-051840-A1 (AR)
Title: Polinucleotidos de dha e isoformas de eif-5a y metodos de utilizacion
Inventor: THOMPSON JOHN E
Filed: 2005-12-05
Abstract: Método para aumentar el rendimiento de semillas en una planta que comprende incorporar en el genoma de al menos una célula de una planta un vector que comprende un polinucleotido antisentido de DHS y secuencias regulatorias unidas operativamente al mismo para su transcripcion, por lo cual reduce la expresion de DHS endogena en la planta aumentando el rendimiento de semillas. En el genoma se incorpora al menos una célula de una planta vector con un nucleotido sentido del eIF-5A de crecimiento y secuencias regulatorias unidas operativamente aumentando así la expresion del eIF-5A de crecimiento. Se relaciona con isoformas unicas del factor de iniciacion eucariotica eIF-5S inducido por senectud, heridas / patogenos, estrés, y crecimiento y polinucleotidos de desoxihipusina sintasa DHS y su expresion.
Patent AR-052935-A1 (AR)
Title: Procedimiento para la preparacion de compuestos benzoxazol sustituidos
Filed: 2006-03-07
Abstract: Reivindicacion1: Un procedimiento para preparar un compuesto de formula (1), en el cual: R1 es alquenilo C2-7; en donde la porcion alquenilo está opcionalmente sustituida con hidroxilo, -CN, halogeno, trifluoroalquilo, trifluoroalcoxi, -COR5, - CO2R5, -NO2, - CONR5R6 o -N(R5)COR6; R2 y R2a son cada uno, independientemente, hidrogeno, hidroxilo, halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, trifluoroalquilo C1-6, o trifluoroalcoxi C1-6; en donde las porciones alquilo, alquenilo, o alquinilo están opcionalmente sustituidas con hidroxilo, -CN, halogeno, trifluoroalquilo, trifluoroalcoxi, -COR5, -CO2R5, -NO2, -CONR5R6, -NR5R6 o - N(R5)COR6; R3, y R3a significan cada uno, independientemente entre sí, hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, halogeno, alcoxi C1-4, trifluoroalquilo C1-6, o trifluoroalcoxi C1-6; en donde las porciones alquilo, alquenilo, o alquinilo están opcionalmente sustituidas con hidroxilo, -CN, halogeno, trifluoroalquilo, trifluoroalcoxi, -COR5, -CO2R5, -NO2, CONR5R6, NR5R6 o N(R5) COR6; R5, y R6 son independientemente, hidrogeno, alquilo C1-6, arilo C6-10; X es O, S, o NR7; y R7 es hidrogeno, alquilo C1-6, arilo C6-10, -COR5, -CO2R5, o -SO2R5; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; caracterizado porque comprende: hacer reaccionar un compuesto de formula (2), en donde: R8 es cloruro, bromuro, yoduro, mesilato, tosilato, triflato, nonaflato o una sal de diazonio; con un alqueno que tiene desde 2 a alrededor de 7 átomos de carbono, el cual es opcionalmente sustituido con hidroxilo, -CN, halogeno, trifluoroalquilo, trifluoroalcoxi, -COR5, -CO2R5, -NO2, -CONR5R6, -NR5R6 o -NR5COR6; en la presencia de un catalizador de paladio y una base adecuada, por un tiempo y bajo las condiciones efectivas para formar el compuesto de la formula (1).
Patent AR-059500-A1 (AR)
Title: Uso de derivados de benzo-heteroaril sulfamida como agentes neuroprotectores
Filed: 2007-02-14
Abstract: Método para la neuroproteccion, para tratar un trastorno neurodegenerativo agudo, para tratar un trastorno neurodegenerativo cronico y/o para prevenir la muerte o dano neuronal que sigue a un trauma o lesion del cerebro, cabeza y/o médula espinal, que comprende administrar a un sujeto que lo necesite una cantidad terapéuticamente efectiva de uno o más derivados de benzo-heteroaril-sulfamida. Reivindicacion 1: Uso de un compuesto de formula (1) donde R1 se selecciona del grupo que comprende hidrogeno, halogeno, hidroxi, metoxi, trifluormetilo, nitro y ciano; X-Y se selecciona del grupo que comprende -S-CH-, -S-C(CH3)-, -O-CH-, -O-C(CH3)-, -N(CH3)-CH- y -CH=CH-CH-; A se selecciona del grupo que comprende -CH2- y -CH(CH3)-; R2 se selecciona del grupo que comprende hidrogeno y metilo; R3 y R4 se seleccionan cada uno de manera independiente de hidrogeno y alquilo C1-4; alternativamente, R3 y R4 se toman junto con el átomo de nitrogeno al que se encuentran unidos para formar una estructura de anillo saturado, parcialmente insaturado o aromáticos de 5 a 7 miembros, que contiene opcionalmente uno a dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente del grupo que comprende O, N y S; o una sal farmacéuticamente aceptable de ellos para la preparacion de un medicamento para la neuroproteccion de un paciente que lo necesite