Patent AR-036812-A1 (AR)
Title: Inhibidores de la 17beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 3, composiciones farmaceuticas y el uso de dichos compuestos para la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades androgeno-dependientes
IPC: C07D211/34
Filed: 2002-10-15
Abstract: Inhibidores de la 17beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 3 de la fórmula (1), una de sus prodrogas, o una de las sales o solvatos aceptables para uso farmacéutico del compuesto o de la prodroga, en la cual, R1 se selecciona del grupo conformado por arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y difenilalquilo, cada uno sustituido en forma opcional con 1 a 6 grupos seleccionados del grupo conformado por: halógeno, -OCF3 u -OCHF2, -CF3, -CN, alquilo o R18-alquilo, heteroalquilo o R18-heteroalquilo, arilo o R18-arilo, heteroarilo o R18-heteroarilo, arilalquilo o R18-arilalquilo, heteroarilalquilo o R18-heteroarilalquilo, hidroxi, alcoxi, ariloxi, -SO2-alquilo, -NR11R12, -N(R11)C(O)R13, metilendioxi, difluorometilendioxi, trifluoroalcoxi, -SCH3 ó -SCF3, y -SO2CF3 ó -NHSO2CF3; R2 y R3 se seleccionan, cada uno en forma independiente, del grupo conformado por: H, -OH, alcoxi, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, trifluoroalquilo, heteroalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilalcoxi, heteroarilalcoxi, -(CH2)n-NR11R12 y -(CH2)n-SR11, con la salvedad de que cuando X es N, entonces R2 y R3 no sean, cada uno, -OH, alcoxi, arilalcoxi ó heteroarilalcoxi; R4, R5, R7 y R8 se seleccionan, cada uno en forma independiente, del grupo conformado por: H, -OR14, -NR11R12, -N(R11)C(O)R13, alquilo, arilo, cicloalquilo, arilalquilo, heteroalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, fórmulas (2), (3) y (4), con la salvedad de que cuando Z y/o X son N, entonces R4, R5, R7 y R8 no sean, cada uno, -OR14, -NR11R12, ó -N(R11)C(O)R13; R6 se selecciona del grupo conformado por -C(O)R15 y -SO2R15; R9 y R10 se seleccionan, cada uno en forma independiente, del grupo conformado por: H, F, -CF3, -CHF2, alquilo, cicloalquilo, arilalquilo, heteroalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, hidroxi, alcoxi, ariloxi, -NR11R12 y -N(R11)C(O)R13 con la salvedad de que cuando Z es N, entonces R9 y R10 no sean, cada uno, F, hidroxi, alcoxi, ariloxi, -NR11R12 ó -N(R11)C(O)R13; R11 se selecciona del grupo conformado por H, alquilo, arilo y heteroarilo; R12 se selecciona del grupo conformado por H, alquilo, arilo y heteroarilo; R13 se selecciona del grupo conformado por alquilo, alcoxi y ariloxi; R14 se selecciona del grupo conformado por H, alquilo, arilo y heteroarilo; R15 se selecciona del grupo conformado por: -NR16R17, -OR16, alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, cada uno sustituido en forma opcional con R18; R16 y R17 se seleccionan, cada uno en forma independiente, del grupo conformado por: alquilo, arilo, arilalquilo, heteroalquilo, y heteroarilo, cada uno sustituido en forma opcional con R18, y H, con la salvedad de que cuando R15 es -OR16, entonces R16 no sea H; R18 tiene de 1 a 4 sustituyentes cada uno seleccionado en forma independiente del grupo conformado por: alquilo inferior, halo, ciano, nitro, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, carboxi, carboxialquilo, carboxamida, mercapto, amino, alquilamino, dialquilamino, sulfonilo, sulfonamido, arilo y heteroarilo; X y Z se seleccionan, cada uno en forma independiente del grupo conformado por C y N; y n es 1-4; que son útiles como inhibidores de 17beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 3: Se describen, además, composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos y uso para la fabricación de medicamentos para el tratamiento o la prevención de enfermedades andrógeno-dependientes.