Patent ES-2793384-T3 (ES)
Title: Derivados de 3-(carboximetil)-8-amino-2-oxo-1,3-diaza-spiro-[4.5]-decano
Inventor: KÜHNERT SVEN
IPC: C07D405/06
Filed: 2017-01-13
Granted: 2020-11-13
Abstract: Un compuesto según la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** donde R1 y R2, independientemente el uno del otro, significan -H; -C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3; una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -15 OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3; donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido; o una fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -20 Br, -I, -OH, -OCH3, -CN y -CO2CH3; donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido; o R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo y significan -(CH2)3-6-;-(CH2)2-O-(CH2)2-; o -(CH2)2-NRA-(CH2)2 -, donde RA significa -H o -C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br y -I; R3 significa -C 1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; una fracción de heterocicloalquilo de 3 a 12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; una fracción de arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de arilo de 6-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; o una fracción de heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; R4 significa -H; -C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicho-C1-C6-alquilo se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, o -S(=O)2-; una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; o donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2 -, o -S(=O)2-; una fracción de heterocicloalquilo de 3 a 12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; o donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O -, - C(=O)O-CH2 - o -S(=O)2-; una fracción de arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de arilo de 6-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; o donde dicha fracción de arilo de 6-14 miembros se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2 - o -S(=O)2-; o una fracción de heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; o donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)O-CH2 - o -S(=O)2-; X significa -O-, -S- o -N R6-; R5 significa -H; -C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; una fracción de heterocicloalquilo de 3 a 12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; una fracción de arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de arilo de 6-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; o una fracción de heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; caso X signifique NR6, R6 significa - H; -C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; una fracción de heterocicloalquilo de 3 a 12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; una fracción de arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de arilo de 6-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; o una fracción de heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; o caso X signifique NR6, R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman una fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19 y R20 independientemente uno del otro significa -H, -F, -Cl, -Br, -I, -OH o -C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido, mono o polisustituido; donde "mono- o polisustituido" significa que uno o más átomos de hidrógeno están reemplazados por un sustituyente independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -R21, -C(=O)R21, -C(=O)OR21, -C(=O)NR21R22, -O-(CH2CH2-O)1-30-H, -O-(CH2CH2-O)1-30-CH3, =O, -OR21, -OC(=O)R21,-OC(=O)OR21, 50 -OC(=O)NR21R22, -NO2, -NR21R22, -NR21-(CH2)1-6-C(=O)R22, -NR21-(CH2)1-6-C(=O)OR22, -NR23-(CH2)1-6-C(=O)NR21R22, -NR21C(=O)R22, -NR21C(=O)-OR22, -NR23C(=O)NR21R22,-NR21S(=O)2R22, -SR21, -S(=O)R21, -S(=O)2R21, -S(=O)2OR21, y -S(=O)2NR21R22; donde R21, R22 y R23, independientemente el uno del otro, significan -H; -C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, - CN, -OH, -NH2 y -O-C1-C6-alquilo; una fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido; donde dicha fracción de cicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, - OH, -NH2,-C1-C6-alquilo y -O-C1-C6-alquilo; una fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros, saturado o insaturado, no sustituido; donde dicha fracción de heterocicloalquilo de 3-12 miembros se conecta opcionalmente a través de -C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, - OH, -NH2,-C1-C6-alquilo y -O-C1-C6-alquilo; una fracción de arilo de 6-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de arilo de 6-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, - OH, -NH2,-C1-C6-alquilo y -O-C1-C6-alquilo; una fracción de heteroarilo de 5-14 miembros, no sustituido, mono o polisustituido; donde dicha fracción de heteroarilo de 5-14 miembros se conecta opcionalmente a través de-C1-C6-alquileno-, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -CN, - OH, -NH2,-C1-C6-alquilo y -O-C1-C6-alquilo; o R21 y R22 dentro de -C(=O)NR21R22, -OC(=O)NR21R22, -NR21R22, -NR23-(CH2)1-6-C(=O)NR21R22,-NR23C(=O)NR21R22 o -S(=O)2NR21R22 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo y significan -(CH2)3-6-; -(CH2)2-O-(CH2)2-; o -(CH2)2-NRB-(CH2)2 -, donde RB significa -H o -C1-C6-alquilo, lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente uno del otro seleccionado del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br y -I; o una sal fisiológicamente aceptable del mismo.