Patent AR-080496-A1 (AR)
Title: Inhibidores heterociclicos de los receptores de histamina para el tratamiento de una enfermedad
Filed: 2011-03-11
Abstract: Compuestos y métodos que pueden ser utiles como inhibidores de la H4R para el tratamiento y la prevencion de enfermedades inflamatorias, autoinmunes, alérgicas y oculares. Reivindicacion 1: El compuesto caracterizado porque tiene la formula estructural (1), o una sal del mismo, donde el anillo que comprende X1-5 es aromático; X1 y X5 se seleccionan independientemente de C, CH y N; X2 se selecciona de [C(R6)(R7)], NR8, O y S; X3 se selecciona de [C(R9)(R10)], NR11, O, y S; X4 se selecciono de [C(R12)(R13)], NR14, O y S; X6 se selecciona de CR18 y N; X7 se selecciona de CR19 y N; Y1 se selecciona de un enlace, alquilo inferior, alcoxi inferior, OR15, NR16R17, y aminoalquilo inferior; Y2 se selecciona de un enlace, alquilo inferior, alcoxi inferior, OR20, NR21R22, S, C(O)NH2, C(O)NHR23, C(O)NR23R24 y aminoalquilo inferior; R1 se selecciono del grupo que consiste en: arilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo, y heteroarilo, donde cualquiera puede estar opcionalmente sustituido, cuando Y1 es un enlace; y ninguno, cuando Y1 se selecciona de OR15, NR16R17, alquilo inferior, alcoxi inferior, o aminoalquilo inferior; R2, se selecciona de alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo y heteroarilodonde cualquiera puede estar opcionalmente sustituido; R6, R7, R9, R10, R12, R13, R18 y R19 se seleccionan independientemente de ninguno, hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, alcoxi, halogeno, haloalquilo, perhaloalquilo, amino, aminoalquilo, amido, carboxilo, acilo, hidroxi, ciano, nitro, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo, donde cualquiera puede estar opcíonalmente sustituido; R8, R11, y R14 se seleccionan independientemente de ninguno, hidrogeno, alquilo, heteroalquilo, alcoxi, haloalquilo, perhaloalquilo, aminoalquilo, C-amido, carboxilo, acilo, hidroxi, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloaIquiIaIquiIo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo, donde cualquiera puede estar opcionalmente sustituido; R15, R16, R20 y R21 se seleccionan independientemente de aminoalquilo, alquilaminoalquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, éter, heterocicloalquilo, alquilaminoheterocicloalquilo inferior, heterocicloalquilalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo, donde cualquiera puede estar opcionalmente sustituido; R17 y R22 se selecciona independientemente de hidrogeno, aminoalquilo, alquilaminoalquil arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, éter, heterocicloalquilo, alquilaminoheterocicloalquilo inferior, heterocicloalquilalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo, donde cualquiera puede estar opcionalmente sustituido; y R23 y R24 se seleccionan independientemente de hidrogeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, alcoxi, halogeno, haloalquilo, perhaloalquilo, perhaloalcoxi, amino, aminoalquilo, amido, carboxilo, acilo, hidroxi, ciano, nitro, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo, donde cualquiera puede estar opcionalmente sustituido.