Patent AR-113811-A1 (AR)
Title: Sulfonas y sulfóxidos bicíclicos y métodos de uso de los mismos
IPC: C07D487/04
Filed: 2018-10-30
Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R¹ se selecciona del grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, CH₂-(cicloalquilo C₃₋₆), alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, alquil C₁₋₆-N(RN)₂, fenilo, bencilo, heterociclilo de 4 a 8 miembros y heteroarilo de 5 a 6 miembros; y en donde R¹ está opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, alquil C₁₋₆-N(RN)₂, hidroxilo, hidroxialquilo C₁₋₆, ciano, cianoalquilo C₁₋₆, C₍O₎ₐₗqᵘⁱₗₒ C₁₋₆, fenilo, bencilo, CH₂-(cicloalquilo C₃₋₆), heteroarilo de 5 a 6 miembros, y CH₂-(heteroarilo de 5 a 6 miembros); n es 0, 1 ó 2; cada R² se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, alcoxi C₁₋₆ y haloalquilo C₁₋₆; o dos R² junto con el átomo de nitrógeno al cual están ambos unidos forman un anillo heterocíclico de 4 - 6 miembros; el anillo A y el anillo B se fusionan para formar un sistema anular policíclico, en donde el anillo A es un anillo heteroaromático de 5 miembros que tiene como sus únicos heteroátomos, ya sea (i) dos o tres átomos de nitrógeno, (ii) un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno, o (iii) un átomo de nitrógeno y un átomo de azufre; en donde el anillo A está opcionalmente sustituido en un átomo de carbono por un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en fluoro, cloro, metilo, y trifluorometilo; y el anillo B es un anillo carbocíclico de 4 a 8 miembros, o un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; p es 1 ó 2, y q es 0 ó 1; o p es 0, y q es 1; en donde cuando p es 1, RB¹ es R³ᵃ y cuando p es 2, RB¹ es independientemente R³ᵃ y R³ᵇ y cada R³ᵃ y R³ᵇ, cuando están presentes, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halógeno, deutero, hidroxilo, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, tioalquilo C₁₋₆, alquil C₁₋₆-N(R²)₂, y ciano; en donde dos sustituyentes alquilo C₁₋₆ pueden formar juntos un anillo puenteado o espirocíclico; y en donde si un átomo de nitrógeno en el anillo B está sustituido, el sustituyente no es halógeno, ciano, o un alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆ o tioalquilo C₁₋₆ que tiene un átomo de oxígeno o azufre unido directamente al átomo de nitrógeno; y en donde cuando q es 1, RB² es R⁴ y R⁴ se selecciona del grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, tioalquilo C₁₋₆, alquil C₁₋₆-N(R²)₂, fenilo, bencilo, CH₂-(cicloalquilo C₃₋₆), CH₂CH₂-(cicloalquilo C₃₋₆), CH₂-(heterociclilo de 4 a 6 miembros), CH₂CH₂-(heterociclilo de 4 a 6 miembros), heteroarilo de 5 a 6 miembros, y CH₂-(heteroarilo de 5 a 6 miembros); en donde cuando R⁴ es fenilo, heteroarilo o bencilo, el anillo fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄, y ciano.