જ્યારે કેમોથેરાપી એજન્ટ તરીકે ઉપયોગ થાય છે, મેથોટર્ૅકસેટ કોશિકાઓને ડીએનએ અને આરએનએ બનાવવા માટે ફોલેટનો ઉપયોગ કરવાથી અટકાવે છે, આમ કેન્સરના કોશિકાઓની વૃદ્ધિ ધીમી કરે છે.