ટેમોક્સિફેન પૂર્વવર્તી અને કેન્સરગ્રસ્ત સ્તન કોશિકાઓ પર એસ્ટ્રોજન રીસેપ્ટર્સને રોકવાથી કામ કરે છે, કારણ કે એસ્ટ્રોજન રીસેપ્ટર-હકારાત્મક ગાંઠોમાં વૃદ્ધિ માટે એસ્ટ્રોજન આ રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાય છે.