ટેમોક્સિફેન સ્તન કેન્સરના કોશિકાઓ પર એસ્ટ્રોજન રીસેપ્ટરને અવરોધિત કરીને પ્રિમેનૌપૉસલ સ્ત્રીઓમાં કામ કરે છે, જેથી એસ્ટ્રોજન બાંધી ન શકે અને કોશિકાઓના વિકાસમાં વધારો કરી શકે.