સ્તન કોષો (અને સ્તન કેન્સરના કોશિકાઓ) સાથે, ટેમોક્સિફેન એસ્ટ્રોજન રીસેપ્ટર પર બાંધે છે જેથી એસ્ટ્રોજન બંધ ન કરી શકે.