કૅપેસિટાબીનનું સક્રિયકરણ ગાંઠના પેશીઓમાં થાય છે, ત્યાર બાદ તે તેના કોશિકાઓ (સાયટોટોક્સિક પદ્ધતિ) પર ઝેરી અસર લાદવાનું શરૂ કરે છે.