Judul: Sintesis dan Optimisasi Nanopartikel Kitosan Berat Molekul Rendah dan Aplikasinya sebagai Pengenkapsulasi Etoricoxib
Abstrak: Etoricoxib (ETX) merupakan obat anti inflamasi yang digunakan untuk mengatasi rasa sakit. Konsumsi ETX memicu koagulasi platelet darah dan penyakit kardiovaskular. ETX sukar larut dalam air, memiliki laju disolusi dan absorpsi yang lambat, serta memiliki bioavabilitas yang rendah pada daerah inflamasi. Kitosan berat molekul rendah (KBMR) merupakan material yang sesuai untuk mengantar ETX karena larut dalam air, mampu meningkatkan bioavabilitas obat serta memiliki sifat anti koagulan darah. Penelitian ini bertujuan untuk mensintesis nanopartikel KBMR memuat ETX (Np–KBMR–ETX) yang bersifat monodispersi dan memiliki efisiensi enkapsulasi yang tinggi. Np–KBMR–ETX disintesis menggunakan metode gelasi ionik dengan optimisasi formula variabel bebas (rasio massa KBMR:TPP, konsentrasi KBMR dan poloxamer 188) menggunakan response surface methodology berdasarkan rancangan desain Box-Behnken sebagai template. Np–KBMR–ETX dikarakterisasi menggunakan particle size analyzer, scanning electron microscopy, spektrofotometri UV-Vis, dan spektroskopi inframerah. Penelitian ini menghasilkan Np–KBMR–ETX yang berbentuk bulat, bersifat seragam, memiliki ukuran partikel dalam rentang nanometer dan efisiensi enkapsulasi dibawah 60%. Np–KBMR–ETX memiliki spektrum gugus fungsi C=N dan C-Cl yang berasal dari ETX. Laju disolusi yang ditunjukkan memiliki model Korsmeyer-Peppas untuk medium asam maupun medium basa. ETX yang dilepaskan dalam media asam tidak berbeda secara signifikan dengan ETX bebas sedangkan ETX yang dilepaskan dari media alkali memiliki pelepasan yang lebih tinggi dibandingkan dengan dengan ETX bebas., Etoricoxib (ETX) is an anti-inflammatory drug used to treat pain but triggers blood platelet coagulation and cardiovascular disease. ETX is difficult to dissolve in water, the rate of dissolution and absorption are slow, and has low bioavability in the area of inflammation. Low molecular weight chitosan (LMWC) is a suitable material to deliver ETX because it dissolves in water, can increase drug bioavability and has anti-blood coagulant properties. This study aims to synthesize ETX loaded LMWC nanoparticles (ETX-LMWC-NPs) that have monodisperse and high encapsulation efficiency. ETX-LMWC-NPs was synthesized using the ionic gelation method with formula optimization of independent variables (mass ratio of LMWC:TPP, LMWC and poloxamer 188 concentration) using a response surface methodology based on the Box-Behnken design the template. ETX-LMWC-NPs was characterized using a particle size analyzer (PSA), scanning electron microscopy (SEM), UV-Vis spectrophotometry, and fourier transform infrared spectroscopy (FTIR). This research produced spherical, monodisperse ETX-LMWC-NPs with average particle size in nanometer size, and encapsulation efficiency below 60%. ETX-LMWC-NPs has spectrum functional groups C=N and C-Cl which are from ETX. The dissolution rates shown have a Korsmeyer-Peppas model for both acidic and alkaline mediums. ETX released in acidic medium was not significantly different from free ETX whereas ETX released in alkaline medium had higher release compared to free ETX.
Keyword: etoricoxib, kitosan, nanopartikel, poloxamer 188