Կապեցիտաբին

Կապեցիտաբին, վաճառքային անունը Քսելոդա, քիմիոթերապևտիկ դեղ, որն օգտագործվում է կրծքագեղձի, ստամոքսի և կոլոռեկտալ քաղցկեղների բուժման համար։ Կրծքագեղձի քաղցկեղի բուժման մեջ այն օգտագործվում է հիմնականում դոցետաքսելի հետ։ Կիրառվում է բերանացի։
Հաճախ դիտվող կողմնակի երևույթներից են որովայնային ցավը, փսխումները, լուծը, թուլությունը և ցանավորումը։ Այլ, ավելի ծանր կողմնակի երևույթներից դիտվում են մակարդման խանգարումներ, ալերգիկ ռեակցիաներ, սրտային խնդիրներ, արյան բջիջների ցածր քանակ։ Այն խորհուրդ չի տրվում երիկամային խնդիրներ ունեցող անձանց։ Հղիության ընթացքում վերջինիս օգտագործումը կարող է վնասել պտղին։ Օրգանիզմի ներսում կապեցիտաբինը վերածվում է 5-ֆտորուրացիլի, որն էլ իր ազդող ձևն է։ Այն պատկանում է ֆտորպիրիմիդինների ընտանիքին, որոնցից են 5-ֆտորուրացիլը և տեգաֆուրը։
Կապեցիտաբինը արտոնագրվել է 1992-ին և բժշկական օգտագործման համար հաստատվել է 1998 թ-ին։ Այն ներառված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության անփոխարինելի դեղերի ցանկում, որոնք համարվում են առողջապահական համակարգի ամենաարդյունավետ և ամենաանվտանգ դեղերը։ Զարգացող երկրներում կապեցիտաբինի բուժման մեկ կուրսը կազմում է մոտ 122․64-195․66 ԱՄՆ $: Միացյալ թագավորությունում դեղի մեկ կուրսի արժեքը NHS-ի համար կազմում է 210․67 £։ ԱՄՆ-ում 2016թ-ի դրությամբ դեղն արժե 1,892․00 $:


== Բժշկական ցուցումներ ==
Այն կիրառվում է հետևյալ քաղցկեղների բուժման համար․

Կոլոռեկտալ քաղցկեղ (կամ որպես նեոադյուվանտ բուժում ճառագայթման հետ, ադյուվանտ թերապիա կամ մետաստազավորված ձևերի դեպքում)
Կրծքագեղձի քաղցկեղ (մետաստազավորված կամ մոնոթերապիայի/համակցված թերապիայի ձևով․ այն Միացյալ թագավորությունում արտոնագրված է, որպես երկրորդ ընտրության միջոց
Ստամոքսի քաղցկեղ (ԱՄՆ-ում կիրառումը հաստատված չէ․ արտոնագրված է Միացյալ թագավորությունում
Կերակրափողի քաղցկեղ (ԱՄՆ-ում կիրառումը հաստատված չէ)


== Կողմնակի ազդեցություններ ==
Կողմնակի երևույթները ըստ հաճախականության․

Շատ հաճախ (>10% հաճախականություն)


=== Հակացուցումներ ===
Հակացուցումներից են․

Ֆտորուրացիլի, կապեցիտաբինի կամ նրանց այլ ածանցյալների նկատմամբ գերզգայունության պատմություն
Դիհիդրոպիրիմիդին դեհիդրոգենազայի պակաս
Հղիություն և կրծքով կերակրում
Ծանր լեյկոպենիա, նեյտրոպենիա կամ թրոմբոցիտոպենիա
Ծանր լյարդային կամ երիկամային խնդիրներ
Սորիվուդինով կամ իր քիմիական նմանակներով (օրինակ՝ բրիվուդինը) բուժում


=== Դեղորայքային փոխազդեցություններ ===
Դեղեր, որոնց փոխազդեցության մասին հայտնի է․

Սորիվուդին կամ իր նմանակները, ինչպես բրիվուդինը
CYP2C9-ի սուբստրատներ, ներառյալ՝ վարֆարինը և կումարինի այլ ածանցյալները
Ֆենիթոին, քանի որ կապեցիտաբինը բարձրացնում է ֆենիթոինի շիճուկային խտությունը
Կալցիումի ֆոլինատը կարող է ուժեղացնել կապեցիտաբինի բուժական ազդեցությունները, պայմանավորված վերջինիս ածանցյալ 5-ֆտորուրացիլի հետ առկա սիներգիզմով։ Այս սիներգիզմի պատճառով կարող է դիտվել շատ ավելի ծանր լուծ


=== Ֆարմակոգենետիկա ===
Դիհիդրոպիրիմիդին դեհիդրոգենազա ֆերմենտը պատասխանատու է ֆտորպիրիմիդինների խմբի դեղերի՝ կապեցիտաբինի, ֆտորուրացիլի և տեգաֆուրի նյութափոխանակության համար։  Այս ֆերմենտի գենետիկ տարբերակներով պայմանավորված, կարող է դիտվել վերջինիս ակտիվության նվազում կամ բացակայություն, և այլ անձինք, ովքեր հետերոզիգոտ կամ հոմոզիգոտ են այդ տարբերակի համար, կունենան ֆերմենտի մասնակի կամ լրիվ բացակայություն․ մարդկանց մոտ 0․2%-ը ունի ֆերմենտի լրիվ բացակայություն։ Ֆերմենտի մասնակի կամ լրիվ բացակայությամբ հիվանդները ունեն ծանր կամ, նույնիսկ, մահացու դեղորայքային տոքսիկության բարձր ռիսկ, ֆտորպիրիմիդիններով բուժման ժամանակ․ որպես օրինակ կարող է դիտվել ոսկրածուծի ճնշում, նեյրոտոքսիկություն կամ ձեռք-ոտք համախտանիշ։


== Ազդեցության մեխանիզմ ==
Կապեցիտաբինը օրգանիզմում վերածվում է 5-ֆտորուրացիլի, որը թիմիդիլատ սինթազայի պաշարիչ է, և ընկճում է թիմիդիլատ մոնոֆոսֆատի սինթեզը, որն անհրաժեշտ է ԴՆԹ-ի դե նովո սինթեզի համար։


== Հասարակություն և մշակույթ ==
Վաճառքային անվանումներից մեկը Քսելոդան է, որը արտադրում է Գենենթեքը։


== Նշումներ ==


== Ծանոթագրություններ ==


== Արտաքին հղումներ ==
U.S. National Center for Biotechnology Information: Medical Genetics Summaries - Capecitabine Therapy and DPYD Genotype
Xeloda.com (patient information, tools, and resources)