Մակրոլիդներ

Մակրոլիդներ, հակաբիոտիկային դասի դեղաբանական խումբ, որոնց քիմիական կառուցվածքի հիմքում ընկած է մակրոցիկլային 14- կամ 16-անդամանի լակտոնային օղակ, որին միացած են մեկ կամ մի քանի ածխաջրածնային մնացորդներ։ Մակրոլիդները պատկանում են պոլիկետիդների դասին բնական ծագման միացություններ։
Այդ թվում մակրոլիդներին են պատկանում՝

ազալիդները՝ հիմքում ընկած է 15-անդամանի մակրոցիկլային օղակ, որը ստացվում է 14-անդամանի լակտոնային օղակի 9-րդ և 10-րդ ածխածնի ատոմների միջև ազոտի ատոմի ներդրմամբ։
կետոլիդները՝ 14-անդամանի մակրոլիդներ, որոնց լակտոնային օղակում 3-րդ դիրքի ածխածնի ատոմին միացած է կետո խումբ։Բացի այդ, մակրոլիդ է հանդիսանում իմունադեպրեսանտների դասին պատկանող մակրոլիմուսը, որի քիմիական կառուցվածքի հիմքում ընկած է 23-անդամանի լակտոնային օղակ։
Մակրոլիդները պատկանում են քիչ տոքսիկ հակաբիոտիկների շարքին։ Դրանք հանդիսանում են ամենաանվտանգ հակաբիոտիկային խմբերից մեկը և հեշտ տանելի են հիվանդների կողմից։ Մակրոլիդների ընդունման ժամանակ չեն հայտնաբերվել հեմատո- և նեֆրոտոքսիկության դեպքեր, խոնդրո- և արթրոպաթիաներ, տոքսիկ դրսևորումներ ԿՆՀ-ի վրա, ֆոտոսենսիբիլիզացիա, իսկ այլ անցանկալի ռեակցիաներ, որոնք առաջանում են այլ հակաբիոտիկների կողմից, մասնավորապես անաֆիլակտիկ ռեակցիան, ծանր տոքսիկո-ալերգիկ համախտանիշը և հակաբիոտիկ զուգակցված դիարեան, հանդիպում են հազվադեպ։


== Պատմություն ==
Էրիթրոմիցինը, որը սկիզբ դրեց մարոլիդների դասին, ստացվել է 1952 թվականին ամերիկյան <<Էլի Լիլլի>> դեղագործաան ընկերության գիտնականներ կողմից հողային ակտինոմիցետ՝ Streptomyces erythreus բատերիայից և օգտագործվել է գրամ դրական բակտերիաներով հարուցված հիվանդությունների բուժման համար՝ որպես պենիցիլինային անտանելիությամբ հիվանդների բուժման այլընտրանքային տարբերակ։ Էրիթրոմիցինը մինչև օրս էլ պահպանում է իր ուրույն տեղը դեղորայքային պաշարում։
Մակրոլդների լայնածավալ կիրառում արձանագրվեց 70-80-ականներին, ի հաշիվ ներբջջային վարակների (միկոպլազմա, քլամիդիա, կամպիլոբակտերիա և լեգիոնելլա) նկատմամբ ցուցաբերած իրենց բարձր ակտիվության։
Դա էլ պատճառ հանդիսացավ նոր մակրոլիդային պրեպարտների մշակման և կլինիկա ներմուծման համար՝ կատարելագործված ֆարմակոկինետիկ և միկրոբիոլոգիական պարամետրերով, այդ թվում նաև որոշ արդեն հայտնի մակրոլիդային պրեպարատների մանրամասն ուսումնասիրմամբ (օրինակ սպիրամիցին)։
1996 թվականին բացահայտվեց 18-անդամանի օղակ ունեցող մակրոլիդների նոր խումբ Leucascandra caveolata -ի սպունգից ( բնակվում է Նոր Կալեդոնիայում) որը կոչվում է Leucascandrolide A։


== Ընդհանուր դրույթներ ==
առավելապես բակտերիոստատիկ ազդեցություն
ակտվություն գրամ դրական կոկերի (ստրեպտոկոկ, ստաֆիլոկոկ) և ներբջջային ու մեմբրանային վարակների (միկոպլազմա, քլամիդիա, կամպիլոբակտերիա և լեգիոնելլա) նկատմամբ
բարձր կոնցենտրացիա հյուսվածքներում
խաչաձև կայունության բացակայություն β-լակտամների նկատմամբ
ցածր տոքսիկություն։


== Մակրոլիդների դասակարգումը ==
Մակրոլիդային հակաբիոտիկները բաժանվում են մի քանի խմբի պայմանավորված ստացման ճանապարհով և քիմական կառուցվածքով։


== Ծանոթագրություններ ==


== Գրականություն ==
Карбон К., Пул М. Д. Значение новых макролидов при лечении внебольничных инфекций дыхательных путей: обзор экспериментальных и клинических данных // Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия. — 2000. — Т. 2. — № 1. — С. 47—58.
Карпов О. И. Оригинальные препараты и копии макролидов: тенденции противостояния // Фарматека. Хирургия, Урология, Анестезиология, Реаниматология, Современные аспекты антибиотикотерапии. — 2012. — № 3/4 (82).(չաշխատող հղում)
Синопальников А. И., Андреева И. В., Стецюк О. У. БЕЗОПАСНОСТЬ МАКРОЛИДНЫХ АНТИБИОТИКОВ: КРИТИЧЕСКИЙ АНАЛИЗ // Клиническая медицина. — 2012. — № 3. — С. 23-30.
Страчунский Л. С., Козлов С. Н. Макролиды в современной клинической практике. — ISBN 5-88590-837-0
Страчунский Л. С., Козлов С. Н. Современная антимикробная химиотерапия. Руководство для врачей. — М.: Боргес, 2002. — 432 с. — ISBN 5-94630-002-4


== Արտաքին հղումներ ==
Антибиотики и антимикробная терапияArchived 2011-10-10 at the Wayback Machine.
Актуальные аспекты применения макролидов при беременности и лактации Archived 2016-03-05 at the Wayback Machine.
Оригинальные препараты и препараты-копии наиболее распространенных в РФ макролидов
Эритромицин — первый макролид(չաշխատող հղում)
Спировет- применение в ветеринарии. http://www.ceva-russia.ru/Produkciya-kompanii/Spisok-preparatov/SPIROVET