Թիմոլոլ

Թիմոլոլ, դեղամիջոց, որն օգտագործվում է թե՛ բերանացի (օրալ, ներքին ընդունման), և թե′ աչքի կաթիլների տեսքով։ Որպես աչքի կաթիլներ այն օգտագործվում է աչքում բարձր ճնշմամբ պայմանավորված հիպերտենզիոն գլաուկոման բուժելու համար։ Ներքին ընդունման եղանակով թիմոլոլը կիրառվում է արյան բարձր ճնշման, դեպի սիրտ արյան անբավարար հոսքով պայմանավորված կրծքավանդակի ցավի դեպքում, սրտի կաթվածից հետո հետագա բարդությունների, ինչպես նաև միգրենի կանխարգելման համար։
Կաթիլների ընդհանուր կողմնակի ազդեցություններից է աչքի գրգռումը։ Բերանացի ընդունման դեպքում ընդհանուր կողմնակի ազդեցությունները ներառում են հոգնածությունը, սրտի դանդաղ կծկումը, կարմրությունը և շնչառության կարճացումը։ Այլ կողմնակի ազդեցությունները ներառում են շաքարախտով հիվանդների շրջանում արյան մեջ շաքարի ցածր քանակության կեղծ պատկերի ստեղծումը։ Օգտագործումը խորհուրդ չի տրվում ասթմայի, չկոմպենսացված սրտային անբավարարության կամ ԹՔՕՀ-ի (թոքերի խրոնիկական օբստրուկտիվ հիվանդություն) դեպքում։ Անհայտ է, թե արդյո՞ք հղիության ընթացքում թիմոլոլի օգտագործումը երեխայի համար անվտանգ է, թե՞ ոչ։ Տիմոլոլը ոչ ընտրողական բետա պաշարիչ է։
Թիմոլոլը արտոնագրվել է 1968 թվականին և 1978 թվականին մտել է բժշկական օգտագործման մեջ։ Այն ներառված է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության գլխավոր դեղերի ցանկում, առողջապահական համակարգում անհրաժեշտ ամենաարդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոցների շարքում։ Թիմոլոլը հասանելի է որպես ջեներիկ դեղորայք։ Զարգացող երկրներում մեծածախ գինը կազմում է մոտավորապես 0.86-2.29 ԱՄՆ դոլար 5 մլ շշի համար։ Միացյալ Նահանգներում այն կազմում է ամսական 25-50 դոլար։


== Բժշկական կիրառում ==


=== Բերանացի ընդունում ===
Բերանացի ընդունման ձևով կիրառվում է ստորև նշված դեպքերում․

արյան բարձր ճնշումը բուժելու համար
սրտի կաթվածը կանխարգելելու համար
միգրենի հետևանքով առկա գլխացավերը կանխարգելելու համար


=== Աչքի կաթիլներ ===
Թիմոլոլի աչքի կաթիլները օգտագործվում են բացանկյուն, ինչպես նաև երկրորդային գլաուկոման բուժելու համար։ Թիմոլոլի գործողության մեխանիզմը, հավանաբար, աչքի թարթչային մարմնի կողմից խոնավության հանդեպ հակման ձևավորման կրճատումն է։ Դա համարվում էր առաջին β բլոկատորն ԱՄՆ-ում, որը թույլատրվեց կիրառել գլաուկոմայի տեղային բուժման համար (1978 թվական)։ Երբ ինքնուրույն է օգտագործվում, այն իջեցնում է ներերակային ճնշումը հիմնական մակարդակից 18–34%-ով առաջին իսկ բուժումից հետո։ Այնուամենայնիվ, որոշ հիվանդների մոտ դիտվում են կարճաժամկետ «փախուստներ» և երկարատև «դրեյֆներ»։ Այսինքն, ձևավորվում է տոլերանտություն։ Այն կարող է կրճատել ներակնային ճնշման ցերեկային շեմը մինչև 50%։ Ներակնային ճնշումը ավելի բարձր է քնի ընթացքում։ Թիմոլոլի արդյունավետությունը ներակնային ճնշման իջեցման պարագայում քնի ընթացքում կարող է սահմանափակվել։ Այն 5-10 անգամ ավելի ուժեղ β պաշարիչ է, քան պրոպրանոլոլը։ Թիմոլոլը զգայուն է լույսի նկատմամբ, այն սովորաբար պահպանվում է 0.01% բենզալկոնիում քլորիդի հետ, բայց կարող է լինել նաև առանց բենզալկոնիում քլորիդի։ Կարող է օգտագործվել նաև պիլոկարինի կամ կարբոանհիդրազի ինհիբիտորների հետ հավելյալ թերապիայի մեջ։
Կոխրանի վերլուծության մեջ համեմատվեց թիմոլոլի և բրիմոնիդինի ազդեցությունը բացանկյուն գլաուկոմայի առաջխաղացումը դանդաղեցնելու հարցում՝ չափահաս մասնակիցների մոտ, սակայն բավարար ապացույցներ չգտնվեցին եզրակացություններ անելու համար։


=== Մաշկի վրա ===
Այն օգտագործվում է գելի ձևով մաշկի վրա մանկական հեմանիգոմաները բուժելու համար։


== Հակացուցումներ ==
Այս դեղորայքը չպետք է օգտագործվի այն անհատների կողմից, ովքեր ունեն ստորև նշվածները․

Ալերգիա թիմոլոլի կամ այլ բետա պաշարիչների հանդեպ
Ասթմա կամ ծանր խրոնիկական օբստրուկտիվ բրոնխիտ
Սրտի դանդաղ զարկեր (բրադիկարդիա) կամ սրտային բլոկադա
Սրտային անբավարարություն


== Կողմնակի ազդեցություններ ==
Հնարավոր ամենալուրջ կողմնակի ազդեցությունները ներառում են սրտի կաթվածը և խիստ բրոնխոպազմաները։ Թիմոլոլը կարող է նաև հանգեցնել ուշագնացության, կանգային սրտային անբավարարության, դեպրեսիայի, շփոթության, Ռայնաուդի սինդրոմի վատթարացման և իմպոտենցիայի։
Կողմնակի ազդեցությունները աչքի կաթիլների տեսքով տալու դեպքում ներառում են այրոցի զգացողությունը, աչքերի կարմրությունը, մակերեսային կետային կերատոպաթիան, եղջերենու թմրությունը։


== Դեղաձևեր ==
Այն հասանելի է դեղահատերի և հեղուկների տեսքով։ Ակնային օգտագործման համար թիմոլոլը հասանելի է նաև համակցված։

կարբոանհիդրազի ինհիբիտորների հետ
թիմոլոլ և բրինզոլամիդ
թիմոլոլ և դորզոլամիդ
α2 ագոնիստների հետ
թիմոլոլ և բրիմոնիդին
պրոստոգլանդինների անալոգների հետ
թիմոլոլ և լատոնոպրոստ
թիմոլոլ և տրավոպրոստ


== Բրենդային անուն ==
Թիմոլոլը վաճառվում է աշխարհի բազմաթիվ բրենդային անունների ներքո։


== Ծանոթագրություններ ==