Ցեֆազոլին

Ցեֆազոլին, հայտնի է որպես ցեֆազոլին, կիրառվում է որոշ բակտերիալ վարակներ բուժելու համար։ Հակաբիոտիկ է, հատկապես կիրառվում է ցելյուլիտների, միզուղիների վարակների, թոքաբորբերի, էնդոկարդիտների, համակարգային վարակների և լեղուղիների վարակների դեպքում։ Կիրառվում է նաև որպես B խմբի ստրեպտոկոկային հիվանդությունների կանխարգելիչ, որոնք առկա են ծննդաբերության և հետվիրահատական շրջանում։ Դեղորայքի ընդունումը կիմնականում կատարվում է ներերակային կամ միջմկանային ներարկման միջոցով։
Կողմնակի ազդեցություններին են պատկանում լուծը, փսխումը, կանդիդոզը և ալերգիկ ռեակցիաները։ Այն խորհուրդ չի տրվում կիրառել այն մարդկանց, ովքեր նախկինում ունեցել են գերզգայունության ռեակցիա պենիցիլինի նկատմամբ։ Այն համեմատաբար անվտանգ է հղիության և կրծքով կերակրման ընթացքում կիրառելիս։ Ցեֆազոլինը պատկանում է առաջին սերնդի ցեֆալոսպորիններին և պայքարում է բակտերիաների բջջապատի դեմ։
Ցեֆազոլինը արտոնագրվել է 1967 թվականին և մտել առևտրային տիրույթ 1971 թվականին։ Այն ներառվում է ԱՀԿ-ի հիմնական դեղերի ցանկում, որտեղ ներառված են ամենաարդյունավետ և անվտանգ դեղամիջոցները առողջության համար։ Այն ջեներիկ դեղամիջոց է։ Զարգացող աշխարհում դրա մեծածախ գինը 1․20-1․41 ԱՄՆ դոլար է։ ԱՄՆ-ում մեկ բուժման կուրսը կազմում է 25-50 ԱՄՆ դոլար։


== Բժշկական կիրառություն ==
Ցեֆազոլինը կիրառվում է բազմազան վարակների ժամանակ, հաշվի առնելով թե, որ օրգանիզմներն են ներգրավված նրա զգայունության նկատմամբ։ Ցուցված է այն կիրառել հետևյալ վարակների ժամանակ․

Շնչառական ուղիների վարակներ
Միզուղիների ինֆեկցիաներ
Մաշկի վարակներ
Լեղուղիների վարակներ
Ոսկրային և հոդային վարակներ
Սեռական վարակներ
Արյան վարակներ (սեպսիս)
ԷնդոկարդիտներԱյն կարող է կիրառվել նախավիրահատական և հետվիրահատական վարակների կանխարգելման նպատակով, նաև նախընտրելի է վիրաբուժական պրոֆիլակտիկայում։
Այն չի թափանցում կենտրոնական նյարդային համակարգ և հետևաբար անարդյունավետ է ուղեղի թաղանթների բորբոքման ժամանակ։
Ցեֆազոլինի արդյունավետությունը ներկայացված է մեթիցիլին-զգայուն Staphylococcus aureus (MSSA), ի նկատմամբ, բայց այն չի աշխատում մեթիցիլին-կայուն Staphylococcus aureus (MRSA), ի դեպքում։ Շատ ստաֆիլոկոկային վարակների դեպքում, ինչպիսիք են՝ բակտերեմիան, ցեֆազոլինը համարվում է այլընտրանք այն պացիենտների համար, ովքեր ալերգիկ են պենիցիլինի նկատմամբ։ Ցեֆազոլինի նկատմամբ կայուն են մի քանի բակտերիաների ձևեր, ինչպիսիք են՝ Mycoplasma-ն և Chlamydia-ն, որոշ դեպքերում ցեֆալոսպորինների այլ սերունդների կիրառումը լինում է ավելի արդյունավետ։ Ցեֆազոլինը չի պայքարում էնտերոկոկերի, անաերոբ բակտերիաների դեմ։


=== Բակտերիալ զգայունություն ===
Ցեֆազոլինը ինչպես մյուս առաջին սերնդի ցեֆալոսպորինները առավելապես ակտիվ են գրամ դրական բջջապատ ունեցող բակտերաների և որոշ գրամ բացասական բակտերիաների նկատմամբ։ Նրա ազդեցության ոլորտը կախված է բակտերաների β-լակտամազայից։


=== Ակտիվության ոլորտ ===
Գրամ դրական աէրոբներ։

Staphylococcus aureus (ներառյալ β-լակտամազ արտադրող ձևեր)
Staphylococcus epidermidis
Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae և այլ ստեպտոկոկային ձևեր


=== Ակտիվ չեն ===
Հետևյալներն ակտիվ չեն։

Մեթիցիլին-կայուն ստաֆիլոկոկ
Էնտերոկոկ
Ինդոլ դրական պրոտեաներ (Proteus vulgaris)
Enterobacter spp.
Morganella morganii
Providencia rettgeri
Serratia spp.
Pseudomonas spp.
Listeria


== Հատուկ խմբեր ==


=== Հղիներ ===
Ցեֆազոլինը պատկանում է հղիության B կատեգորիային, որը ցույց է տալիս դրա կիրառման անվտանգությունը հղիության ժամանակ։ Պետք է պահպանել զգուշություն կրծքով կերակրման ժամանակ, քանի որ ցեֆազոլինը քիչ քանակությամբ թափանցում է կրծքի կաթ։ Ցեֆազոլինը կարող է կիրառվել ընդդեմ B խմբի ստրեպտոկոկային վարակների, չնայած դրան, պենիցիլինը և ամպիցիլինը համարվում են ստանդարտ ընդդեմ B խմբի ստրեպտոկոկերի պրոֆիլակտիկայի համար։ Պենիցիլինի նկատմամբ գերզգայունություն ուղեցող կանայք կարող են դրանց փոխարեն կիրառել ցեֆազոլին։ Այդպիսի հիվանդները պետք է գտնվեն ուշադիր հսկողության ներքո, կա նաև փոքր հավանականություն, որ ալերգիկ ռեակցիաները կարող են զարգանալ հակաբիոտիկի ձևափոխման ելքային նյութերից։


=== Նորածիններ ===
Չի ապացուցվել ցեֆազոլինի կիրառման անվտանգությունը մանուկների և նորածինների դեպքում։


=== Ծերեր ===
Ծերերի և երիտասարդների միջև ոչ մի ընդհանուր տարբերություններ արդյունավետության և անվտանգության առումով չեն դիտվել կլինիկական փորձերի ժամանակ, բայց դա դեռևս չի բացառում այն հնարավոր հանգամանքը, որ որոշ ծեր անհատներ կարող են ունենալ գերզգայունություն դեղի նկատմամբ։


=== Հավելյալ նկատառումներ ===
Մարդիկ ովքեր ունեն երիկամային հիվանդություն կամ օգտնվում են հեմոդիալիզից, նրանց տրվող դեղաչափը կարիք ունի ճշտգրտման։
Ինչպես մյուս հակաբիոտիկները, ցեֆազոլինը նույնպես կարող է փոխազդել ընդունվող այլ դեղերի հետ։ Որոշ կարևոր դեղերից է պրոբենեցիդը, որը կարող է փոխազդել ցեֆազոլինի հետ։


== Կողմնակի ազդեցություններ ==
Կողմնակի ազդեցությունները կապված ցեֆազոլինի կիրառման հետ ներառում են հետևյալները՝

Հաճախ (1-10%), լուծ, ստամոքսի ցավ կամ ստամոքսի խանգարումներ, փսխում։
Հազվադեպ (<1%): գլխապտույտ, գլխացավ, հոգնածություն, քոր, վաղանցիկ հեպատիտ C։Պենիցիլինի նկատմամբ ալերգիա ունեցող հիվանդների մոտ պետք է ստուգել նաև ցեֆազոլինի և այլ ցեֆալոսպորինների նկատմամբ զգայունությունը, հնարավոր ռեակցիան պարզելու նպատակով։ ՀԻվանդները, ովքեր բուժման փուլից 3 ամսվա ընթացքում կունենան ջրային կամ արյունային լուծ՝ պետք դիմեն իրենց բժշկին։
Մյուս մի քանի ցեֆալոսպորինների նման, ցեֆազոլինի քիմիական կառուցվածքը կազմում է N-մեթիլթիոդիազոլային կողմնակի օղակը։ Քանի որ, ինչպես որոշ հակաբիոտիկներ, ցեֆազոլինը նույնպես քայքայվում է օրգանիզմում առաջացնելով ազատ N-մեթիլթիոդիազոլ, որը կարող է առաջ բերել օրգանիզմում պրոթրոմբինի քչացման (ընտրողաբար ընկճում է վիտամին K էպօքսիդ ռեդուտազա) և քանի որ, ընկճում է ալկոհոլ դեհիդրոգենազա ֆերմենտին, փոխազդում է էթանոլի նման դիսուլֆիրամի (անտաբուս) հետ։ Պենիցիլինի նկատմամբ զգայուն մարդկանց մոտ կարող է առաջանալ խաչաձև ռեակցիա ցեֆազոլինի նկատմամբ։


== Ազդեցության մեխանիզմ ==
Ցեֆազոլինը ընկճում է բակտերիաների բջջապատի սինթեզը՝ կապվելով պենիցիլին կապող սպիտակուցների հետ (ՊԿՍ), որով կանխում է պեպտիդոգլիկանի սինթեզը։ ՊԿՍ-ները դրանք սպիտակուցներ են, որոնք արագացնում են պեպտիդոգլիկանի սինթեզի վերջին փուլը, որն անհրաժեշտ է բակտերիալ նոր բջջապատ սինթեզելու համար։ Նրանք հեռացնում են D-ալանինը պեպտիդոգլիկանի նախատիպից։ Սիթեզի բացակայությունը բերում է բակտերիալ բջջի մահվան, քանի որ, առանց բջջապատի այն չի կարող գոյատևել։ Ցեֆազոլինը համարվում է բակտերիասպան հակաբիոտիկ, այսինքն ոչ թե կասեցնում է դրանց աճը, այլ սպանում է։


== Բրենդի անուններ ==
Սկզբում այն վաճառվել է GlaxoSmithKline-ի կողմից Ancef վաճառքային անունով։
Այլ անվանումներից են Cefacidal, Cefamezin, Cefrina, Elzogram, Faxilen, Gramaxin, Kefzol, Kefol, Kefzolan, Kezolin, Novaporin, Reflin, Zinol և Zolicef։


== Ծանոթագրություններ ==