Ցեֆալեքսին

Ցեֆալեքսին հակաբիոտիկ է, որը կարող է բուժել մի շարք բակտերիալ վարակներ։ Այն սպանում է գրամ-դրական և որոշ գրամ-բացասական բակտերիաներ՝ խաթարելով բակտերիաների բջջապատի աճը։ Ցեֆալեքսինը առաջին սերնդի ցեֆալոսպորինների դասի բետա-լակտամային հակաբիոտիկ է։ Այն աշխատում է այս դասի այլ դեղամիջոցների նման, ներառյալ ներերակային ցեֆազոլինը, բայց կարող է ընդունվել նաև ներքին։
Ցեֆալեքսինը կարող է բուժել որոշ բակտերիալ վարակներ, այդ թվում՝ միջին ականջի, ոսկորների և հոդերի, մաշկի և միզուղիների վարակները։ Այն կարող է օգտագործվել նաև թոքաբորբի  և սուր ֆարինգիտների  որոշ տեսակների և բակտերիալ էնդոկարդիտի կանխարգելման համար։ Ցեֆալեքսինը արդյունավետ չէ մեթիցիլին-դիմացկուն Staphylococcus aureus (MRSA), Enterococcus-ի մեծ մասի կամ Pseudomonas-ով առաջացած վարակների դեմ։ Ինչպես մյուս հակաբիոտիկները, ցեֆալեքսինը չի կարող բուժել վիրուսային վարակները, ինչպիսիք են գրիպը, սովորական մրսածությունը կամ սուր բրոնխիտը։ Ցեֆալեքսինը կարող է օգտագործվել նրանց մոտ, ովքեր ունեն մեղմ կամ չափավոր ալերգիա պենիցիլինի նկատմամբ։ Այնուամենայնիվ, այն խորհուրդ չի տրվում պենիցիլինի ծանր ալերգիա ունեցողներին։
Ընդհանուր կողմնակի ազդեցությունները ներառում են ԱՍՏ-ի խանգարումներ և դիարեա։ Հնարավոր են նաև ալերգիկ ռեակցիաներ կամ վարակներ Clostridium difficile-ով, որը փորլուծության պատճառ է հանդիսանում։ Հղիության կամ կրծքով կերակրման ընթացքում օգտագործումը, ըստ երևույթին, վնասակար չէ երեխայի համար։ Այն կարող է օգտագործվել երեխաների և 65 տարեկանից բարձր անձանց կողմից։ Երիկամների հետ կապված խնդիրներ ունեցող հիվանդներ մոտ նպատակահարմար է նվազեցնել դեղաչափը։
Ցեֆալեքսինը մշակվել է 1967 թվականին։ Այն առաջին անգամ վաճառվել է 1969 և 1970 թվականներին Keflex և Ceporex անվանումներով, ի թիվս այլոց։  Ջեներիկ դեղերը հասանելի են այլ ֆիրմային անվանումներով և էժան են։ Այն գտնվում է Առողջապահության համաշխարհային կազմակերպության հիմնական դեղերի ցանկում։  2020 թվականին այն ԱՄՆ-ում 101-րդ ամենատարածված դեղամիջոցն էր՝ ավելի քան 7 միլիոն դեղատոմսերում։  Կանադայում այն հինգերորդ ամենատարածված հակաբիոտիկն էր, որն օգտագործվում էր 2013 թվականին։ Ավստրալիայում այն 15 ամենաշատ նշանակվող դեղամիջոցներից մեկն է։  


== Բժշկական կիրառում ==

Ցեֆալեքսինը կարող է բուժել մի շարք բակտերիալ վարակներ, այդ թվում՝ միջին ականջի բորբոքում, ստրեպտոկոկային ֆարինգիտ, ոսկորների և հոդերի վարակներ, թոքաբորբ, ցելյուլիտ և միզուղիների վարակներ։ Այն կարող է օգտագործվել բակտերիալ էնդոկարդիտի կանխարգելման համար։ Այն կարող է օգտագործվել նաև միզուղիների կրկնվող վարակների կանխարգելման համար։
Ցեֆալեքսինը չի բուժում մեթիցիլին-կայուն Staphylococcus aureus վարակները։
Ցեֆալեքսինը  այլընտրանքային դեղ է պենիցիլինային անհանդուրժողականությամբ հիվանդների մոտ։ Օրինակ, պենիցիլինը նախընտրելի բուժում է շնչառական ուղիների վարակների համար, որոնք առաջանում են Streptococcus-ով, սակայն ցեֆալեքսինը կարող է օգտագործվել որպես այլընտրանք պենիցիլինի նկատմամբ անհանդուրժողականություն ունեցող հիվանդների կողմից։ Պենիցիլինի նկատմամբ զգայուն հիվանդները ցեֆալոսպորինային հակաբիոտիկներ ընդունելիս պետք է զգուշություն ցուցաբերեն, քանի որ բետա-լակտամային հակաբիոտիկների հետ խաչաձև զգայունությունը հաստատված է պենիցիլինային ալերգիա ունեցող հիվանդների մինչև 10%-ի մոտ։


=== Հղիություն և կրծքով կերակրում ===
Ավստրալիայում այն A խմբի դեղ  է, ինչը նշանակում է, որ շատ հղի կանանց կողմից ընդունելուց հետո վնասի որևէ ապացույց չի հայտնաբերվել։ Կրծքով կերակրման ընթացքում օգտագործումը հիմնականում անվտանգ է։


== Կողմնակի ազդեցություններ ==
Ցեֆալեքսինի ամենատարածված անբարենպաստ ազդեցությունները, ինչպես մյուս ներքին ընդունման ցեֆալոսպորիններինը, աղեստամոքսային տրակտի  խանգարումներն են և գերզգայունության ռեակցիաները։ Ստամոքս-աղիքային խանգարումները ներառում են սրտխառնոց, փսխում, փորլուծություն, վերջիններս ամենատարածվածն են։ Գերզգայունության ռեակցիաները ներառում են մաշկի ցան, եղնջացան, տենդ և անաֆիլաքսիա։ Ցեֆալեքսինի օգտագործման ժամանակ արձանագրվել են կեղծ թաղանթային կոլիտի և Clostridium difficile-ի առաջացման դեպքեր։ Ավելի քիչ տարածված և ավելի լուրջ կողմնակի ազդեցությունները ներառում են մաշկի կապտուկները և մաշկի կամ աչքերի դեղնումը։
Ալերգիկ ռեակցիայի նշաններն ու ախտանիշները ներառում են ցան, քոր, այտուց, շնչառության խանգարում։ Ընդհանուր առմամբ, ցեֆալեքսինային ալերգիան հանդիպում է հիվանդների 0,1%-ի մոտ, սակայն այն նկատվում է պենիցիլինային ալերգիա ունեցող հիվանդների 1%-ից 10%-ի մոտ։


== Փոխազդեցություններ ==
Ինչպես մյուս β-լակտամային հակաբիոտիկների, այնպես էլ ցեֆալեքսինի դեպքում երիկամային արտազատումը հետաձգվում է պրոբենեցիդի ազդեցությամբ։ Խորհուրդ չի տրվում նաև ցեֆալեքսին ընդունել դոֆետիլիդի, կենդանի խոլերայի պատվաստանյութի, վարֆարինի և խոլեստիրամինի հետ։ Ալկոհոլի օգտագործումը նվազեցնում է դրա ներծծման արագությունը։ Ցեֆալեքսինը նաև փոխազդում է հակադիաբետիկ դեղամիջոց մետֆորմինի հետ, որը կարող է բերել մետոմորֆինի կոնցենտրացիայի շատացման օրգանիզմում։ Հիստամինայի H2 ընկալիչների անտագոնիստները, ինչպիսիք են ցիմետիդինը և ռանիտիդինը, կարող են նվազեցնել ցեֆալեքսինի արդյունավետությունը՝ հետաձգելով դրա ներծծումը և փոխելով հակամանրէային ֆարմակոդինամիկան։ Ցինկը և ցինկի հավելումները նույնպես փոխազդում են ցեֆալեքսինի հետ և կարող են նվազեցնել ցեֆալեքսինի քանակությունը մարմնում։


== Ֆարմակոլոգիա ==


=== Ազդեցության մեխանիզմ ===
Ցեֆալեքսինը ցեֆալոսպորինների ընտանիքի բետա-լակտամային հակաբիոտիկ է։ Այն մանրէասպան է և գործում է՝ արգելակելով բակտերիաների բջջային պատի պեպտիդոգլիկան շերտի սինթեզը։ Քանի որ ցեֆալեքսինը նման է բակտերիաների բջջապատի մաս կազմող պեպտիդոգլիկանային շերտի վերջավորություն հանդիսացող d-ալանիլ-d-ալանին ամինաթթվային մնացորդին, այն կարողանում է անդարձելիորեն կապվել պենիցիլին կապող սպիտակուցի հետ և արգելակել բջջապատի սինթեզը։  Այն առավել ակտիվ է գրամ-դրական կոկերի դեմ և ունի չափավոր ակտիվություն որոշ գրամ-բացասական կոկերի նկատմամբ։ Այնուամենայնիվ, որոշ բակտերիաների բջիջներ ունեն β-լակտամազ ֆերմենտը, որը հիդրոլիզացնում է բետա-լակտամային օղակը՝ դարձնելով դեղը ոչ ակտիվ։ Սա նպաստում է ցեֆալեքսինի նկատմամբ հակաբակտերիալ դիմակայունությանը։


=== Ֆարմակոկինետիկա ===
Ցեֆալեքսինը արագ և գրեթե ամբողջությամբ ներծծվում է աղեստամոքսային տրակտից ներքին ընդունմամբ։ Ներծծումը փոքր-ինչ նվազում է, երբ այն ընդունվում է սննդի հետ։ Ցեֆալեքսինի առավելագույն մակարդակը դիտվում է ընդունումից մոտ 1 ժամ հետո։ Ցեֆալեքսինի առավելագույն մակարդակը մոտավորապես գծային աճում է 250-ից 1000 մգ դեղաչափի միջակայքում։
Ինչպես շատ այլ ցեֆալոսպորիններ, ցեֆալեքսինը չի մետաբոլիզացվում կամ այլ կերպ չի ինակտիվանում օրգանիզմւոմ։
Ցեֆալեքսինի կիսակյանքի տևողությունը մոտավորապես 30-60 րոպե է երիկամների նորմալ ֆունկցիա ունեցող մարդկանց մոտ։ Ցեֆալեքսինի թերապևտիկ ազդեցությունը ներքին  ընդունմամբ պահպանվում է 6-ից 8 ժամ։ Այս պատճառով, ցեֆալեքսինը սովորաբար կիրառվում է 6-12 ժամը մեկ անգամ՝ կախված ցուցումներից։ Ցեֆալեքսինի ավելի քան 90%-ն անփոփոխ է արտազատվում մեզով 8 ժամվա ընթացքում։


== Ծանոթագրություններ ==