Տետրակաին

Տետրակաին, հայտնի է նաև որպես ամեթոկաին, տեղային անզգայացնող, օգտագործվում է աչքերը, քիթը և կոկորդը անզգայացնելու համար։ Նաև կարող է կիրառվել ներերակային ներարկումից առաջ՝ ցավը թուլացնելու նպատակով։ Այն օգտագործվում է հեղուկի տեսքով։ Աչքի վրա օգտագործելու դեպքում ազդեցությունը սկսվում է 30 վայրկյանից և տևում է 15 րոպե։
Հաճախակի կողմնակի ազդեցություններից է այրոցը օգտագործման տեղում։ Երկարատև օգտագործումը խորհուրդ չի տրվում, քանզի կարող է դանդաղեցնել աչքի ապաքինումը։ Անհայտ է դեռ հղիների կողմից օգտագործման դեպքում անվտանգ լինելը սաղմի համար։ Տետրակաինը էսթերայի տիպի տեղային անզգայացնողների ընտանիքի կազմում է։ Այն գործում է՝ նյարդային ազդակի հաղորդումը պաշարելով։
Տետրակաինը պատենտավորվել է 1930 թվականին և սկսվել է կիրառվել 1941 թվականին։ Այն ԱՀԿ-ի հիմնական դեղերի ցուցակում է որպես ամենաանվտանգ և արդյունավետ դեղամիջոցներից մեկը։ Զարգացող երկրներում արժեքը $1.34–1.63 է 10մլ սրվակի համար։ Մեծ Բրիտանիայում արժեքը 0.49 ֆունտ է՝ մեկ դոզայի համար։


== Բժշկական կիրառություն ==
Հետազոտությունները ցույց են տվել դեղի արդյունավետությունը անհետաձգելի վիճակներում, հատկապես երեխաների դեպքում՝ հաշվի առնելով դեղի արդյունավետ ցավազրկող ազդոցությունը և ցածր արժեքը։ Չնայած առաջին կիրառման ժամանակ ներերերակային կաթետեր դնելու դեպքում բարելավում չի եղել։
Տետրակաինը T բաղադրիչն է TAC խառնուրդի մեջ, որը պարունակում է 5-ից մինչև 12% տետրակաին, 0,05% Ադրենալին և 4% կամ 10% կոկաինի հիդրոքլորիդ։ Սա օգտագործվում է, երբ կարիք կա ականջը, քիթը, կոկորդը վիրահատելու ժամանակ անզգայացնելու, և անհետաձգելի իրավիճակներում՝ շտապ անզգայացում կատարելու համար։


== Ֆիզիկական հատկություններ ==
Սպիտակ բյուրեղային փոշի առանց հոտի։ Հեշտ լուծելի ջրում (1:10), սպիրտում (1:6)։ Լուծույթները ստերլիզացնում են +100 °С ջերմաստիճանում 30 րոպեի ընթացքում։ Լուծույթի կայունացման համար ավելացնում են քլորաջրածնական թթվի լուծույթ մինչև рН 4,0 — 6,0 թթվայնությամբ։


== Մեխանիզմ ==
Կենսաբժշկական հետազոտության արդյունքում պարզվել է, որ տետրակաինը խաթարում է կալցիումական անցուղիները (ռիանոդինային ընկալիչներ), որոնք կարգավորում են կալցիումի դուրսբերումը ներբջջային պաշարներից։ Տետրակաինը անցուղիների գործառույթի ալլոստերիկ պաշարիչ է։ Քիչ խտություններով տետրակաինը խանգարում է կալցիումի սպոնտան դուրսբերումը, իսկ բարձր խտություններով ամբողջովին պաշարում է այն։


== Սինթեզ ==
Տետրակաինը սինթեզում են 4-բութիլամինբենզոաթթվից։ Առաջին փուլում կատարվում է եթերացում էթանոլով՝ թթու միջավայրում։ Մյուս փուլում հիմնային կատալիզոի միջոցով, նատրիումի էթիլատի փոքր քանակներով կատարվում է 4-բութիլանիաբենզոյաթթվի էթիլեթերի պերեթերացում՝ 2-դիմեթիլամինոէթանոլի մեծ քանակների հետ եռացման ճանապարհով։


== Ծանոթագրություններ ==


== Արտաքին հղումներ ==
Concepcion MA. Spinal anesthetic agents(անգլ.) // Int Anesthesiol Clin. — 1989. — Vol. 27. — P. 21-25. — PMID 2646230.
Hutchisson B, Nicoladis CB. Topical anesthesia--a new approach to cataract surgery(անգլ.) // AORN J. — 2001. — Vol. 74. — P. 340-360. — PMID 11565156.
Eidelman A, Weiss JM, Enu IK, Lau J, Carr DB. Comparative efficacy and costs of various topical anesthetics for repair of dermal lacerations: a systematic review of randomized, controlled trials(անգլ.) // J Clin Anesth. — 2005. — Vol. 17. — P. 106-116. —  — PMID 15809126.
Chadha NK, Repanos C, Carswell AJ. Local anaesthesia for manipulation of nasal fractures: systematic review(անգլ.) // J Laryngol Otol. — 2009. — Vol. 123. — P. 830-836. —  — PMID 19470190.