موضوع مقاله: بوسپیرون | مخاطب: عمومی | لحن: دانشنامه‌ای | ساختار: عنوان، مقدمه، 3 بخش، جمع‌بندی | مقاله: | # بوسپیرون | مقدمه: بوسپیرون داروی ضداضطراب خوراکی است که بیشتر برای درمان اختلالات اضطرابی به ویژه اضطراب فراگیر به کار می‌رود. | ## بخش 1: بوسپیرون | این دارو از نظر ساختار با سایر داروهای ضداضطراب از جمله بنزودیازپین‌ها و باربیتورات‌ها متفاوت است. بوسپیرون همچنین برخلاف سایر داروهای ضد اضطراب، فاقد اثرات ضدتشنج یا شل‌کننده عضلانی است، عملکرد سایکوموتور را مختل نمی‌کند و وابستگی فیزیکی ایجاد نمی‌نماید؛ بنابراین یک مزیت بوسپیرون در مقایسه با بنزودیازپین‌ها این است که خواب‌آلودگی و اختلال تمرکز ایجاد نمی‌کند. .] بوسپیرون برخلاف سایر داروهای ضداضطراب برای درمان فوری اضطراب به کار برده نمی‌شود، زیرا اثرات ضداضطراب آن ممکن است پس از گذشت دو هفته از شروع درمان آغاز گردد. موارد مصرف اضطراب بوسپیرون برای درمان اختلالات یا علائم اضطرابی به کار برده می‌شود. بوسپیرون اثرات ضداضطراب فوری ندارد و شروع اثر آن ممکن است دو تا چهار هفته پس از شروع درمان ظاهر شود. بوسپیرون در درمان اختلال اضطراب فراگیر تقریباً می‌تواند به اندازه دیگر داروهای ضداضطراب مانند دیازپام، آلپرازولام، لورازپام و کلرازپات اثرات ضداضطرابی داشته باشد.Loane C, Politis M. متفرقه بوسپیرون در درمان ترک بنزودیازپین‌ها، ترک باربیتورات‌ها و ترک الکل/دلیریوم ترمنس مؤثر نیست. سابقه حساسیت به بوسپیرون اسیدوز متابولیک (مانند آنچه در دیابت رخ می‌دهد) همراه با مهارکننده‌های MAO نارسایی شدید کبد یا کلیه. عوارض جانبی یک عارضه شایع مصرف بوسپیرون، سرگیجه است که در بیش از ۱۰٪ از بیماران رخ می‌دهد. سیستم عصبی مرکزی: خواب دیدنهای غیرطبیعی، اختلال تعادل، اغتشاش شعور، سرگیجه، خواب آلودگی، برانگیختگی هیجانی، سردرد، عصبی بودن، کرختی، حملات خشم، احساس گزگز در اندامها چشم: تاری دید گوش: وزوز گوش قلبی-عروقی: درد سینه تنفسی: گرفتگی بینی پوست: تعریق، راش گوارش: اسهال، تهوع، گلودرد عصبی-عضلانی و اسکلتی: درد، لرزش، ضعف بوسپیرون معمولاً به خوبی تحمل می‌شود و عوارض خواب‌آلودگی، اختلال شناختی و سایکوموتور، شل‌کنندگی عضلانی، وابستگی فیزیکی و اثرات ضدتشنج ندارد. نحوه تجویز بوسپیرون به صورت قرص‌های خوراکی ۵، ۷٫۵، ۱۰، ۱۵ و ۳۰ میلی‌گرم موجود است. | ## بخش 2: بوسپیرون | دوز اولیه پیشنهادی برای درمان اختلال اضطراب فراگیر ۱۵ میلی‌گرم در روز است که به صورت ۷٫۵ میلی‌گرم دو بار در روز یا ۵ میلی‌گرم سه بار در روز داده می‌شود. هر دو تا سه روز می‌توان دوز دارو را به میزان ۵ میلی‌گرم افزایش داد تا اثر روان‌شناسی بالینی دلخواه حاصل گردد. مصرف بیش از حد در صورتی که بوسپیرون بدون همراهی با سایر داروها در مقادیر زیاد مصرف شود معمولاًﹰ خطر مرگ وجود ندارد، با این حال اطلاعات قطعی در این مورد وجود نداردWilson TK, Tripp J. در کارآزمایی‌های بالینی مقدماتی، بوسپیرون با مقادیر بالایی چون ۲۴۰۰ میلی‌گرم در روز هم تجویز شده و عوارضی چون بی‌قراری، لرزش و سفتی عضلانی مشاهده گردیده است. یک مورد مرگ در مصرف هم‌زمان ۴۵۰ میلی‌گرم بوسپیرون با آلپرازولام، دیلتازم، الکل و کوکائین مشاهده شده استDart RC. مصرف در جمعیت‌های خاص بارداری و شیردهی بوسپیرون از نظر احتمال خطر در بارداری در گروه B قرار دارد و هنوز به روشنی مشخص نیست که در شیر ترشح می‌شود یا خیر. این دارو در کودکان ۶ تا ۱۷ ساله مبتلا به اختلال اضطراب فراگیر به کار برده شده است و عوارض جانبی غیرمعمول نداشته است. سالمندان بی خطری، اثربخشی و فارماکوکینتیک بوسپیرون در سالمندان تفاوت قابل توجهی با افراد جوان ندارد. این دارو یک آگونیست کامل گیرنده‌های پیش‌سیناپسی 5-HT 1A که خود گیرنده های مهاری هستند می‌باشد. بوسپیرون علاوه بر گیرنده‌های سروتونینی، به عنوان آنتاگونیست گیرنده‌های دوپامینی D2 با میل ترکیبی پایین نیز عمل می‌کند. این دارو با گرایش بیشتر، خود گیرنده های پیش‌سیناپسی D2 را مهار می‌کند و فقط در دوزهای بالاتر به عنوان آنتاگونیست گیرنده‌های پس سیناپسی D2 عمل می‌کند. | ## بخش 3: بوسپیرون | یک متابولیت اصلی بوسپیرون به نام ۱-(۲-پیریمیدینیل) پیپرازین (1-PP)، نسبت به خود بوسپیرون سطوح خونی بالاتری دارد و به عنوان آنتاگونیست قوی گیرنده‌های آلفا-۲-آدرنرژیک عمل می‌کند. فارماکوکینتیک فراهم‌زیستی بوسپیرون از طریق خوراکی ۳٫۹٪ است که در مقایسه با روش تزریقی پایین است. نیمه عمر حذف دارو از بدن حدود ۲٫۸ ساعت است، هر چند که در مطالعات مختلف نیمه عمر نهایی دارو بین ۲ تا ۱۱ ساعت گزارش شده است. متابولیت‌های اصلی بوسپیرون عبارتند از ۵-هیدروکسی بوسپیرون، ۶-هیدروکسی بوسپیرون، ۸-هیدروکسی بوسپیرون و ۱-(۲-پیریمیدینیل) پیپرازین. ۶-هیدروکسی بوسپیرون به عنوان متابولیت کبدی اصلی بوسپیرون شناخته می‌شود و سطح پلاسمایی آن بعد از مصرف خوراکی دارو حدود ۴۰ برابر خود بوسپیرون است. این متابولیت مانند بوسپیرون به عنوان یک آگونیست نسبی گیرنده‌های 5-HT 1A با میل ترکیبی بالا عمل می‌کند و به همین دلیل نقش قابل توجهی در اثرات درمانی بوسپیرون دارد. ۱-(۲- پیریمیدینیل) پیپرازین نیز نسبت به خود بوسپیرون سطح پلاسمایی بالاتری دارد و ممکن است نقش مهمی در اثرات درمانی این دارو داشته باشد. درصورتی که بوسپیرون همراه با غذا مصرف شود، جذب آن کاهش می‌یابد، اگرچه مصرف هم‌زمان با غذا، متابولیسم عبور اول را نیز کاهش می‌دهد. این دارو ابتدا به عنوان یک آنتی‌سایکوتیک مؤثر بر گیرنده‌های D2 سنتز شد، لیکن مشخص شد که تأثیری بر سایکوز ندارد؛ بنابراین مجدداً به عنوان یک داروی ضداضطراب فرآوری گردید. در سال ۱۹۸۶ برای درمان اختلال اضطراب فراگیر مورد تأیید سازمان غذا و دارو قرار گرفت. کاربردهای تحقیقاتی برخی مطالعات تأثیر بوسپیرون را در درمان افسردگی و اختلالات رفتاری به دنبال آسیب مغزی نشان داده‌اند. | ## جمع‌بندی | همچنین شواهدی موجود است مبنی بر اینکه مصرف ترکیبی بوسپیرون و ملاتونین می‌تواند منجر به بهبود اختلال افسردگی ماژور و افزایش فرایند ساخته شدن سلول‌های عصبی شود.(Wilson TK, Tripp J.