موضوع مقاله: آنتاگونیست گیرنده | مخاطب: عمومی | لحن: دانشنامه‌ای | ساختار: عنوان، مقدمه، 3 بخش، جمع‌بندی | مقاله: | # آنتاگونیست گیرنده | مقدمه: پدآفنده در داروشناسی تقلیدکننده عمل یک آگونیست در سلول است ولی با مسدود کردن محل اتصال (سایت فعال) مانع از اتصال و عمل آگونیست می‌گردد یا به اصطلاح عمل را انجام می‌دهد ولی تأثیر نمی‌کند.دیکشنری پزشکی دورلند آنچه که با وجود پدآفنده در یک سلول رخ می‌دهد بسته به نوع پیوند ایجاد شده با گیرنده ممکن است قابل بازگشت یا غیرقابل بازگشت باشد، اما غالباً تأثیر پدآفنده‌های مرتبط با اعصاب به دلیل اخلال در روند پیام‌رسانی عصبی می‌تواند در پاره‌ای موارد منجر به مسمومیت یا مرگ گردد.Neuropsychopharmacology (2005) 30, 1649–1661. | ## بخش 1: آنتاگونیست گیرنده | doi:10.1038/sj.npp.1300710; published online 9 March 2005 گیرنده گیرنده‌های سلولی نوعی پروتئین هستند که در پیوند با لیگاند مربوط به خود (مانند هورمون‌ها و انتقال دهنده‌های عصبی) یا یک ماده خارجی (مانند داروها یا مادهٔ مخدر) فعال یا غیرفعال شده که هوده و تأثیر آن، تحریک یا مهار یک واکنش بیولوژیکی از طرف سلول، خواهدبود.فارماکولوژی پایه، اِلسِویر ۲۰۰۶ فارماکودینامیک گیرنده‌های زیستی‌سلولی دارای محل‌های ویژه‌ای به نام سایت فعال هستند که بخاطر شکل خاصی که دارند فقط قابلیت پیوند با موادی مرتبط (لیگاند مربوطه) را پیدا می‌کنند که پس از پیوند، واکنش انجام شونده منجر به پاسخی دیگر می‌شود (بازشدن یک کانال غشایی یا تولید یک ماده‌شیمیایی). حال اگر ماده‌ای بتواند با تقلید قسمتی از بدنه پروتئینی لیگاند، در سایت فعال قرار گیرد ولی بخاطر نقص و کمبود ساختاری ادامه روند مختل شود (مثلاً کانال باز نشده یا ماده‌مورد نیاز تولید نشود) و همچنین بخاطر اشغال سایت از پیوند آگونیست هم جلوگیری کند، بخشی از واکنش‌های سلولی موردنیاز بدن حذف می‌گردد. از این خاصیت در فارماکولوژی برای درمان برخی نارسایی‌ها یا بیماری‌ها می‌توان استفاده نمود.فیزیولوژی گایتون؛ آرتور گایتون، بازنویسی علی حائری روحانی گاهی برخی سموم (مثلاً سم نیش مار) با بلوک کردن یک گیرنده باعث مختل شدن سوخت‌وساز سلولی شده و می‌تواند خطر مرگ را نیز به‌دنبال داشته‌باشد. | ## بخش 2: آنتاگونیست گیرنده | گونه‌ها آنتاگونیست رقابتی: هنگامی‌که افزایش غلظت یک پدآفنده می‌تواند پاسخ به غلظتهای ثابت یک آفنده را مهار کند. (مثلاً برخی شل‌کننده عضلات به عنوان آنتاگونیست رقابتی می‌توانند، اثر آگونیست استیل کولین را خنثی کنند) آنتاگونیست غیررقابتی: وقتی حتی افزایش غلظت آگونیست نتواند بر آنتاگونیست غلبه کند و درهرحال پدآفنده به بلوک گیرنده ادامه دهد. آنتاگونیست ناقص: اگر یک آگونیست با نشستن بر سایت فعال، عمل مطلوب را به‌طور ناقص انجام دهد یعنی کمتر از آنچه یک آگونیست کامل می‌توانست در سلول ایجاد کند. | ## بخش 3: آنتاگونیست گیرنده | انتخابی و غیر انتخابی هنگامی که در مورد آگونیست یا آنتاگونیست بر روی گیرنده‌ها سخن گفته می‌شود باید به یاد داشته باشیم که خود گیرنده‌ها دارای انواعی مختلف (مانند آلفا یک و آلفا دو و غیره) هستند. اگر یک دارو پس از ورود به بدن تمامی گیرنده‌های هم‌نام (مثلاً آلفا) را به‌کار بیندازد یک آگونیست (یا آنتاگونیست) غیر انتخابی، و اگر با ورود به بدن تنها یک رده ویژه از یک گیرنده (مثلاً آلفا دو) را تحریک کند، آن آگونیست (و یا آنتاگونیست) گزینشی (انتخابی یا اختصاصی) نام دارد. چراکه گاهی یک داروی راه انداز گیرنده یا بلوک‌کننده آن به صورت غیر انتخابی می‌تواند با تأثیر مثبت بر یک یاخته یا اندام هم‌زمان بر گیرنده مشابه در سلول یا اندام دیگر اثری منفی ایجاد کند. | ## جمع‌بندی | برگشت‌پذیر و برگشت‌ناپذیر پدآفنده‌های برگشت‌پذیر با پیوندهایی به غیر از پیوند کووالانسی همچون یونی - هیدروژنی - الکترواستاتیک - هیدروفوبی و … به گیرنده باند می‌شوند.