موضوع مقاله: امپرازول | مخاطب: عمومی | لحن: دانشنامه‌ای | ساختار: عنوان، مقدمه، 3 بخش، جمع‌بندی | مقاله: | # امپرازول | مقدمه: همچنین برای جلوگیری از خونریزی دستگاه گوارش فوقانی در افرادی که در معرض خطر زیادی هستند، استفاده می‌شود. | ## بخش 1: امپرازول | امپرازول یک مهار کننده پمپ پروتون (پی‌پی‌آی) است و اثر آن مانند سایر مهارکننده‌های پی‌پی‌آی است. این دارو ترشح اسید معده را کاهش داده و اسیدیته شیره معده را کاهش میدهد و باعث بهبود زخم های معده، دوازدهه و دردهای مربوطه میشود. در برگشت اسید معده به مری، این دارو از آسیب رساندن اسید به سطح مری جلوگیری کرده و التهاب را بهبود داده، سوزش سردل را از بین می برد و از عود مجدد بیماری جلوگیری می کنند. عوارض جانبی جدی ممکن است شامل کولیت کلستریدیوم دیفیسیل، افزایش خطر ذات الریه، افزایش خطر شکستگی استخوان و احتمال مخفی ماندن ابتلا به سرطان معده باشد. امپرازول در سال ۲۰۱۷، با بیش از ۵۸ میلیون نسخه، هفتمین داروی رایج در ایالات متحده بود. مصارف پزشکی از امپرازول می‌توان در درمان بیماری ریفلاکس معده (GERD)، زخم معده، ازوفاژیت فرسایشی، سندرم زولینگر-الیسون و ازوفاژیت ائوزینوفیل استفاده کرد. درمان عفونت هلیکوباکتر پیلوری را می‌توان با استفاده از یک ترکیب درمانی سه‌گانه از امپرازول، آموکسی سیلین و کلاریترومایسین به مدت ۷ تا ۱۴ روز پیش برد. آموکسی سیلین ممکن است در بیمارانی که به پنی سیلین حساسیت دارند با مترونیدازول جایگزین شود. عوارض جانبی عوارض جانبی حداقل در ۱٪ از افراد بروز می‌کند: سیستم عصبی مرکزی: سردرد (۷٪)، سرگیجه (۲٪) تنفسی: عفونت دستگاه تنفسی فوقانی (۲٪)، سرفه (۱٪) دستگاه گوارش: درد شکم (۵٪)، اسهال (۴٪)، حالت تهوع (۴٪)، استفراغ (۳٪)، نفخ شکم (۳٪)، نارسایی اسیدی (۲٪)، یبوست (۲٪) عصب عضلانی و اسکلتی: کمر درد (۱٪)، ضعف (۱٪) پوست: بثورات (۲٪) نگرانی‌های دیگر مربوط به عوارض جانبی عبارتند از: عود اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل شکستگی‌های مربوط به پوکی استخوان کمبود منیزیوم نگرانی‌هایی در مورد سو جذب ویتامین ب12 و آهن وجود دارد اما به نظر می‌رسد اثرات آن ناچیز باشد، به ویژه هنگامی که مکمل درمانی ارائه می‌شود. استفاده طولانی‌مدت بین استفاده طولانی مدت از داروهای مهار کننده پمپ پروتون (PPI) یا (پی‌پی‌آی) شامل امپرازول و بروز پولیپ‌های (تومور) خوش‌خیم و سرطان ارتباطی دیده نمی‌شود، اما استفاده از پی‌پی‌آی ممکن است سرطان معده یا سایر مشکلات جدی معده را پنهان کند و پزشکان باید از این اثر آگاه باشند. یک آزمایش بین استفاده طولانی مدت از دارو فوق و زوال عقل را نشان داد که برای تأیید آن نیاز به مطالعه بیشتر است. | ## بخش 2: امپرازول | یک مقاله علمی چاپ شده در ایالات متحده در سال ۲۰۱۳ منتشر شد که نشان می‌داد استفاده طولانی مدت از پی‌پی‌آیها منجر به کاهش جذب کلسیم (باعث افزایش خطر پوکی استخوان و شکستگی)، کمبود منیزیم (باعث بروز عدم تعادل الکترولیت می‌شود) و افزایش ریسک ابتلا به کلستریدیوم دیفیسیل و سینه‌پهلوی اکتسابی از جامعه شود. بارداری و شیردهی سالم بودن استفاده از امپرازول در زنان باردار یا شیرده ثابت نشده‌است. داده‌های اپیدمیولوژیکی افزایش خطر نقص مادرزادی عمده پس از استفاده مادر از امپرازول در دوران بارداری را نشان نمی‌دهد. علائم مسمومیت با امپرازول و درمان آن مسمومیت با امپرازول رایج نیست و در اثر مصرف دوز های بسیار بالا تر از حد توصیه شده اتفاق می افتد. مسمومیت با این دارو علائمی مانند گیجی، خواب‌آلودگی، تاکی کاردی، تاری دید، سردرد، خشکی دهان، حالت تهوع، استفراغ، دیافورِز ، و برافروختگی همراه است. تفاوت امپرازول با اس‌اُمپرازول اس‌اُمپرازول (Esomeprazole) ایزومر S داروی امپرازول است و به‌عنوان مهارکنندهٔ پمپ پروتون با فراهمی زیستی بالاتر، مهار اسید پایدارتر و متابولیسم متفاوت شناخته می‌شود. تفاوت میان این دو دارو بیشتر در جنبه‌های فارماکوکینتیک، اثرگذاری بالینی و پاسخ بیماران با متابولیسم متفاوت مشاهده می‌شود. تفاوت ساختاری و ایزومری امپرازول به‌صورت مخلوط راسمیک (R و S) مصرف می‌شود، اما اس‌اُمپرازول تنها شامل ایزومر S است. این ویژگی موجب اتصال پایدارتر به پمپ پروتون معده، فراهمی زیستی منظم‌تر و کاهش نوسانات سطح پلاسمایی دارو می‌شود. تفاوت‌های فارماکوکینتیکی در مقایسهٔ فارماکوکینتیک، اس‌اُمپرازول معمولاً AUC بیشتری در دوز معادل نشان می‌دهد (به‌طور متوسط ۶۰ تا ۹۰٪ بالاتر). تفاوت‌های فارماکودینامیک مطالعات مقایسه‌ای نشان می‌دهند اس‌اُمپرازول قادر است مهار pH معده را برای مدت طولانی‌تری در محدودهٔ pH بالاتر از ۴ حفظ کند. | ## بخش 3: امپرازول | در برخی آزمایش‌ها، مهار ترشح اسید تا حدود ۸۰–۹۰٪ در ۲۴ ساعت گزارش شده‌است، در حالی که امپرازول در شرایط مشابه حدود ۶۰–۷۵٪ اثرگذاری داشته‌است. تفاوت در اثربخشی بالینی در کارآزمایی‌های کلینیکی، اس‌اُمپرازول در ترمیم ازوفاژیت فرسایشی و کاهش علائم GERD سریع‌تر عمل کرده‌است؛ با این حال، در بسیاری از بیماران با GERD خفیف تا متوسط، امپرازول و اس‌اُمپرازول نتایج مشابهی داشته‌اند. اس‌اُمپرازول به‌دلیل تک‌ایزومری بودن، کمتر تحت‌تأثیر این تفاوت ژنتیکی قرار می‌گیرد و غلظت پایدارتر و قابل‌پیش‌بینی‌تری ایجاد می‌کند. ایمنی، عوارض جانبی و تداخلات دارویی هر دو دارو از نظر ایمنی کلی مشابه هستند و عوارض رایجی مانند سردرد، اسهال، یبوست و درد شکمی گزارش می‌شود. تفاوت عمده در تداخلات دارویی است: امپرازول مهارکنندهٔ قوی‌تری برای CYP2C19 است و می‌تواند سطح داروهایی مانند کلونوپیدوگرل را کاهش دهد، در حالی که اس‌اُمپرازول این اثر را با شدت کمتری دارد. تفاوت در دوز و اشکال دارویی امپرازول معمولاً در دوزهای ۲۰ و ۴۰ میلی‌گرم و به‌صورت OTC در برخی کشورها عرضه می‌شود. اس‌اُمپرازول اغلب به‌صورت نسخه‌ای (Rx) در دوزهای مشابه تجویز می‌شود و در برخی بازارها قیمت بالاتری دارد. برخی گایدلاین‌ها در موارد شدید یا در بیماران با شکست درمانی، اس‌اُمپرازول را ترجیح داده‌اند، اما تفاوت بالینی در بیشتر جمعیت‌ها «حداقلی» توصیف شده‌است. برای نمونه، در یک منبع عمومی با عنوان «تفاوت امپرازول با اس‌امپرازول»، تفاوت در سرعت اثر، پایداری و شرایط مصرف معرفی شده‌است. جمع‌بندی بی‌طرفانه به‌طور کلی، اس‌اُمپرازول فراهمی زیستی بالاتری دارد، مهار اسید پایدارتر ایجاد می‌کند و در بیماران با متابولیسم آهسته بهتر عمل می‌کند. | ## جمع‌بندی | با این حال، در بسیاری از بیماران، اختلاف بالینی میان این دو دارو اندک است و عوامل مهم‌تری مانند قیمت، دسترسی، پاسخ فردی و تداخلات دارویی در انتخاب نهایی نقش دارند.