Chlorambucil đã được phê duyệt để sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1957. Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế. Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 111,87 USD mỗi tháng. Tại Vương quốc Anh, giá thuốc được bán bởi NHS là 145,84 pound mỗi tháng. Ban đầu, dược phẩm này được tổng hợp từ mù tạt nitơ.