Epristeride là một chất ức chế 5α-reductase và hoạt động bằng cách giảm sản xuất dihydrotestosterone (DHT), một loại hormone giới tính androgen, ở một số bộ phận của cơ thể như tuyến tiền liệt. Nó ức chế hai trong số ba dạng 5α-reductase nhưng có hiệu quả tương đối thấp và có thể làm giảm nồng độ DHT trong máu chỉ khoảng 25 đến 54%.