Các tác dụng phụ thường gặp có thể có như ức chế tủy xương. Các tác dụng phụ nghiêm trọng hơn có thể kể đến tăng nguy cơ ung thư, vô sinh và phản ứng dị ứng lâu dài hơn. Nếu sử dụng thuốc trong khi mang thai thì sẽ gây hại cho em bé. Chlorambucil được xếp vào họ thuốc tác nhân alkyl hóa. Chúng hoạt động bằng cách ngăn chặn quá trình tổng hợp DNA và RNA của tế bào.