Ở nam giới, tác dụng phụ chủ yếu của antiandrogens là khử khoáng và nữ tính hóa. Những tác dụng phụ này bao gồm đau/đau vú và gynecomastia (phát triển/mở rộng vú), giảm sự tăng trưởng / mật độ lông trên cơ thể, giảm khối lượng và sức mạnh cơ bắp, thay đổi nữ tính về khối lượng và phân bố mỡ, giảm chiều dài dương vật và kích thước tinh hoàn. Tỷ lệ gynecomastia ở nam giới với liệu pháp đơn trị liệu đối kháng AR chọn lọc đã được tìm thấy nằm trong khoảng từ 30 đến 85%. Ngoài ra, antiandrogens có thể gây vô sinh, loãng xương, bốc hỏa, rối loạn chức năng tình dục (bao gồm mất ham muốn và rối loạn cương dương), trầm cảm, mệt mỏi, thiếu máu và giảm lượng tinh dịch/xuất tinh ở nam giới. Ngược lại, tác dụng phụ của thuốc đối kháng AR chọn lọc ở phụ nữ là tối thiểu. Tuy nhiên, thuốc chống ung thư antigonadotropic như cyproterone acetate có thể gây ra chứng hạ đường huyết, vô kinh và loãng xương ở phụ nữ tiền mãn kinh, trong số các tác dụng phụ khác.