Antiandrogens được sử dụng để điều trị các loại bệnh phụ thuộc androgen. Ở nam giới, antiandrogens được sử dụng trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt, tuyến tiền liệt mở rộng, rụng tóc da đầu, ham muốn tình dục quá cao, ham muốn tình dục bất thường và có vấn đề, và dậy thì sớm. Ở phụ nữ, antiandrogens được sử dụng để điều trị mụn trứng cá, bã nhờn, mọc tóc quá mức, rụng tóc da đầu và nồng độ androgen cao, chẳng hạn như những trường hợp xảy ra trong hội chứng buồng trứng đa nang (PCOS). Antiandrogens cũng được sử dụng như một thành phần của liệu pháp hormone nữ tính cho phụ nữ chuyển giới và là thuốc chặn tuổi dậy thì ở những cô gái chuyển giới.