TOOTH PASTE

Abstract: The alkaline toothpaste has a remineralising action and contains a polishing agent which contains at least 20% by weight of calcium carbonate, and has been adjusted to a pH between about 7.5 and 8.5 by the addition of acid, preferably tartaric acid.

Description: Zahnpasta Die vorliegende Erfindung betrifft eine Zahnpasta mit verbesserten remineralisierenden Eigenschaften, die Cal ci umcar- bonat als Poliermittel enthält, und deren pH-Wert zwischen etwa 7,5 und etwa 8,5 liegt. Es ist in der Zahnmedizin bereits seit langem bekannt, dass durch Zuführung von Calcium- sowie ggf. Phosphat- und Fluorid-Ionen eine Remineralisierung von demineralisierten Stellen im Kristall gitter des Zahnschmelzes erfolgen kann. In der Praxis wird von dieser Erkenntnis dadurch Gebrauch gemacht, dass man Zahnpflegemitteln, insbesondere Zahnpasten, Calciumverbindungen zusetzt; die durch Dissoziation in wässrigem Medium freiwerdenden Calciumionen bewirken beim Kontakt mit demineralisierten Zahnschmelzoberflächen eine Remineralisierung durch ihren Einbau in die freien Steilen des Kristall gitters des Schmelzens, Zur Erreichung dieser Wirkung ist Voraussetzung, dass die eingesetzten Calciumverbindungen wasserlöslich sein müssen. Dies kann zu Kompatibilitätsproblemen in dem häufig recht heterogen aufgebauten System einer Zahnpasta führen, so dass es umfangreicher galenischer Entwicklungsarbeit bedarf, eine entsprechend zusammengesetzte, stabile Zahnpasta herzustellen. Darüber hinaus kann der Zusatz von solchen Substanzen auch Geschmacksprobleme hervorrufen. Es wurde nun gefunden, dass man auf einfache Weise ein ständiges Reservoir von Calciumionen, das beim Kontakt mit dem Zahnschmeiz zur Verfügung steht, in einer Zahnpasta bereitstellen kann, wenn man ein Poliermittel einsetzt, das zu mindestens 20 Gew.-% aus Calciumcarbonat besteht und den pH Wert der Zahnpasta durch Zusatz einer Säure auf etwa 7,5 bis etwa 8,5 absenkt. Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind also Zahnpasten, deren Putzkörper zu mindestens20 Gew.-X aus Calciumcarbonat besteht und die zusätzlich eine Säure in einer solchen Konzentration enthalten, dass der pH-Wert dieser Paste zwischen 7,5 und 8,5 liegt. Derartige Zahnpasten weisen überraschenderweise eine ausgezeichnete remineralisierende Wirksamkeit auf, die derjenigen, die durch Zusatz löslicher Calciumverbindungen erzielt wird, zumindest entspricht oder sie teilweise sogar übertrifft. Calciumcarbonat ist lange Zeit das in Zahnpasten meistgebrauchte Poliermittel gewesen und wird, obwohl . teilweise durch andere Putzkörper wie verschiedene Calciumphosphate, Siliciumdioxid verschiedener Modifikationen oder Aluminiumhydroxid teilweise substituiert, auch heute noch in grossem Umfang eingesetzt. Zahnpasten, die Calciumcarbonat enthalten, weisen jedoch einen'pH-Wert auf, der bei 9 und höher liegt. Dabei liegt das Calciumcarbonat in vollkommen wasserunlöslicher Form vor, so dass eine Remineralisierung mit solchen Zahnpasten nicht erfolgen kann. Es war daher überraschend und nicht vorhersehbar, dass durch die Absenkung des pH-Wertes in einen genau definierten Bereich zwischen 7,5 und 8,5 durch Säurezusatz eine kontrol- lierte Freigabe von Calciumionen und damit eine remineralisierende Wirkung auf den Zahnschmelz erreicht werden kann, ohne die sonstigen Eigenschaften einer solchen Zahnpasta zu beeinträchtigen. Es ist dabei wichtig, dass jeweils nur soviel Säure zugesetzt wird, um den pH-Wert auf mindestens 8,5, jedoch nicht weniger als etwa 7,5 abzusenken, da sonst entweder keine Freisetzung von Calciumionen erreicht oder das Calciumcarbonat, bei zu niederem pH-Wert, vollständig zu dem entsprechenden Calciumsalz und Kohlensäure umgesetzt wird. Die Menge der zuzusetzenden Säure ist selbstverständlich von deren Acidität abhängig und kann vom Fachmann in Kenntnis der Lehre der Erfindung durch einfaches Ausprobieren für jede Zahnpastazusammensetzung empirisch ermittelt werden. Für diesen Zweck ist grundsätzlich jede physiologisch verträgliche Säure geeignet. Im Rahmen der vorliegenden Erfindung einsetzbare organische Säuren sind beispielsweise Weinsäure, Citronensäure, Milchsäure, Apfelsäure, Benzoesäure, Glycerophosphorsäure, Gluconsäure, Glucuronsäure, Zimtsäure, Propionsäure, Ameisensäure, Bernsteinsäure, Malein- und FumarsÅaure, Sorbinsäure und Isobuttersäure, Salicylsäure oder Valeriansäure. Besonders bevorzugt wird hierbei der Zusatz von Weinsäure. Als besonders geeignete anorganische Säure hat sich Salzsäure erwiesen. Anstelle der freien Säure können selbstverständlich auch deren saure Salze eingesetzt werden, soweit sie geeignet sind, Calciumionen in Lösung zu halten. Es soll an dieser Stelle darauf hingewiesen werden, dass der Zusatz von Säure zu Zahnpasten, auch zu solchen, die Calciumcarbonat als Poliermittel enthalten, an sich bereits vorgeschlagen wurde. Dies erfolgte jedoch zu einem anderen Zweck, so dass die erfindungsgemäss gegebene Lehre zum technischen Handeln, nämlich durch den Zusatz von Säure zur Einstellung eines bestimmten pH-Wertes Calciumcarbonat enthaltender Zahnpasten einen ganz bestimmten Effekt zu erzielen, aus diesem Stand der Technik weder bekannt noch herleitbar ist. Es ist möglich, andere Poliermittel in geeigneten Mengen zuzusetzen, beispielsweise die verschiedenen Calciumphosphate, wie Dicalciumorthophosphat, Calciumpyrophosphat oder Tricalciumphosphat, Aluminiumhydroxid, Alkalialuminiumsil ikate wie synthetisches Zeolith A, oder die verschiedenen Siliciumdi oxid-Modifikationen, wobei die Menge des weiteren Poliermittels durch das Erfordernis der pH-Wert-Einstellung durch Säure vorgegeben ist. Das bedeutet, dass bei nicht alkalischen Poliermitteln der Anteil des Calciumcarbonats in der Regel überwiegt, während bei alkalischen Poliermitteln wie Zeolith A das Calciumcarbonat auch in einer Menge von weniger als 50 % des Gesamtpoliermittels vorliegen kann. Der Gesamtanteil des Poliermittels in den erfindungsgemässen Zahnpasten beträgt üblicherweise etwa 20 bis etwa 60, vorzugsweise etwa 25 bis etwa 55 Gew.-% der Gesamtzusammensetzung. Die erfindungsgemässen Zahnpasten enthalten, wie üblich, Feuchthaltemittel, > vorzugsweise in einer Menge zwischen etwa 10 und 40, vorzugsweise etwa 15 bis 30 Gew.-%. Geeignete Feuchthaltemittel sind beispielsweise Glycerin, Propylenglykol, 1,4-Butandiol, > Sorbit, Mannit, Xylit oder Polyethylenglykole niederen Molekulargewichts. Ebenso enthalten Zahnpasten üblicherweise Verdickungsmittel, vorzugsweise in einer Menge zwischen etwa 0,5 und 2,5 Gew.-X der Gesamtzusammensetzung. Bevorzugte Verdickungsmittel sind Carboxymethylcellulose und deren Alkalisalze, insbesondere Natriumcarboxymethylcellulose, Hydroxyalkylcellulosen wie Hydroxymethylcellulose und Hydroxyethylcellulose, Methylcellulose, Pflanzengummen wie Tragant, Gummi arabicum, Carayagummi, > Guargummi, > Xanthangummi und Irish Moos, synthetische Polyelektrolyte wie die Al kalisalze der Polyacrylsäure sowie anorganische Verdickungsmittel, beispielsweise kolloidales Magnesiumaluminiumsilikat oder disperses Siliciumoxid. Auch oberflächenaktive Stoffe können anwesend sein, vorzugsweise in einer Menge zwischen etwa 0,5 und 2,5 Gew.-% der Gesamtzusammensetzung. Solche synthetischen oberflächenaktiven Stoffe sind bei spielsweise Alkylsulfate, fate, Alkyt ethersu'l fate, Olefinsul fo- nate, Natriumlauroylsarcosinat oder ampholytische, nichtionische oder kationaktive Verbindungen oder auch Seifen wie beispielsweise solche von Laurinsäure, Myristinsäure, Palmitinsäure, Stearinsäure oder Gemischen derselben, beispielsweise Cocosölfettsäuren oder Talgfettsäuren. In den erfindungsgemässen Zahnpasten können selbstverständlich auch weitere Wirkstoffe Verwendung finden. Solche sind insbesondere die bekannten kariesprophylaktischen Fluoride, vorzugsweise in einer solchen Menge, dass die Konzentration an reinem Fluor im Mittel etwa 0,05 bis etwa 1 Gew.-%, vorzugsweise 0,1 bis 0,5 Gew.-% des Mittels beträgt. Geeignete Fluorverbindungen sind insbesondere die verschiedenen Salze der Monofluorphosphorsäure wie Natrium-, Kalium-, Lithium-, Calcium- und Aluminiummono- und difluorphosphat sowie, vorzugsweise im Gemisch mit Monofluorphosphaten, verschi-edene, Fluor in ionisch gebundener Form enthaltende Fluorinde, insbesondere Alkalifluoride wie Natrium- > Lithium-, Kalium- und Ammoniumfluorid, Zinnfluorid, Manganfluorid, Kupferfluorid, Zirkoniumfluorid und Aluminiumfluorid sowie Gemische oder Anlagerungsprodukte dieser Fluoride untereinander und mit anderen Fluorverbindungen, beispielsweise Alkalimanganfluoride, Weitere, in den erfindungsgemässen Zahnpasten einsetzbare Stoffe sind Zahnbelag entfernende Substanzen, beispielsweise Zink- und Kupfersalze, Mittel zur Verhinderung von Zahnstein- bildung wie Hydroxyethan-1,1-diphosphonsäure oder Alkylendi aminotetramethylenphophonsäuren und deren wasserlösiche Salze, Allantoin, Azulen, etc.. Eine Obersicht über die Zusammensetzung und Herstellung von Zahnpasten, auf die hier ausdrücklich Bezug genommen werden soll, findet sich in der Monographie von M.S. Balsam und E. Sagarin, "Cosmetics - Sci ence and Technology", 2nd Ed., Vol. 2, S. 423-531 (1972). Im folgenden werden einige Beispiele für erfindungsgemäss zusammengesetzte Zahnpasten gegeben: Beispiel i Calciumcarbonat 11,00 (Gew.-%) Zeolith A 12,00 (Natriumalqminiumsilikat) Glycerin 9,80 Sorbit, 70%-ig 10,00 Natriumcarboxymethylcellulose 1,80 Benzoesäure 0,30 Saccharin-Natrium 0,15 Natriummonofluorphosphat 1,20 Natriumlaurylsulfat 1,80 p-Hydroxybenzoesäureester 0,25 Kolloidales Silciumdioxid 2,80 Aromamischung 1,00 Citronensäuremonohydrat 0,58 Wasser 48,22 pH-Wert der Paste: 8,1 8eispiel 2 Calciumcarbonat 11,00 (Gew.-t) Zeolith A 12,00 (MartisorbR; Natriumaluminiumsilikat) Glycerin 9,80 Sorbit, 70%-ig 10,00 Natriumcarboxymethylcellulose 1,80 Benzoesäure 0,30 Saccharin-Natri um 0,12 Natriummonofluorphosphat 1,20 Natriumlauryl sul fat 1,60 p-Hydroxybenzoesäureester 0,25 Kolloidales Siliciumdioxid 2,60 Aromagemisch 1,00 Wein säure 0,65 Wasser 48,28 pH-Wert der Paste: 7,9 Beispiel 3 Calciumcarbonat 11,00 (Gew.-%) Zeolith A 12,00 (SasilR; Natriumaluminiumsilikat) Glycerin 9,80 Sorbit, 7%ig 10,00 Natriumcarboxymethylcellulose 1,70 Benzoesäure 0,30 Saccharin-Natrium 0,10 Natriummonofluorphosphat 0,80 Natriumlaurylsulfat 1,80 p-Hydroxybenzoesäureester 0,25 Kolloidales Siliciumdioxid 3,00 Aromagemisch 1,10 Salzsäure, 10%-ig 6,80 Wasser 41,95 pH-Wert der Paste: 7,7 Beispiel 4 Calciumcarbonat 35,00 (Gew.-%) Kolloidales Siliciumdioxid 2,40 Sorbit, 70%-ig 10,00 Natriumcarboxymethylcellulose 1,00 Hydroxyethylcellulose 0,20 Natriummonofluorphosphat 0,80 p-Hydroxybenzoesäureester 0,25 Saccharin-Natrium 0,10 Natriuml auryl sul fat 1,60 Allantoin 0,20 Aromagemisch 1,00 Gluconsäure, 80%-ig 1,20 Wasser 46,25 pH-Wert der Paste: 7,8 Beispiel 5 Calciumcarbonat 35,00 (Gew.-%) Kolloidales Siliciumdioxid 2,60 Sorbit, 70%-ig 10,00 Natriumcarboxymethylcellulose 1,30 Natriummonofluorphosphat 1,20 p-Hydroxybenzoesäureester 0,30 Saccharin-Natri um 0,08 Natriumlaurylsulfat 1,75 Allantoin 0,20 Aromagemisch 1,10 Weinsäure 0,45 Wasser 46,02 pH-Wert der Paste: : 7,6 Beispiel 6 Calciumcarbonat 35,00 (Gew.-%) Kolloidales Siliciumdioxid 2,60 Sorbit, 70%-ig 10,00 Natriumcarboxymethylcellulose 1,20 Hydroxyethylcellulose 0,15 Natriummonofluorphosphat 0,-B0 p-Hydroxybenzoesäureester 0,30 Saccharin-Natrium 0,10 Natriumlauryls ul fat 1,60 Allantoin 0,20 Aromagemisch 1,00 Glycerinphosphorsäure, 50%-ig 0,65 Wasser ad 100,00 pH-Wert der Paste: 7,8

Claims: Toothpaste on an aqueous basis which has an alkaline pH and contains a polishing agent which consists to the extent of at least 20% by weight of calcium carbonate, characterised in that the pH is adjusted to about 7.5 to 8.5 by addition of acid and the toothpaste contains an amount of available calcium ions which is sufficient to achieve a remineralising action. Toothpaste according to Claim 1, characterised in that the pH is adjusted by tartaric acid. Toothpaste according to Claim 1 or 2, characterised in that it contains calcium carbonate as the sole or predominant polishing agent.

Inventors: FROSCH, FRANZ, DR., HARTH, HELMUT, DR.
Applicants: BLENDAX GMBH
Application year: 1986
Main classification: A61K7
IPC codes: A61K8, A61Q11