ORAL CARE COMPOSITION

Abstract: 1. Oral hygiene product, especially in the form of toothpaste or mouthwash, containing St. John's wort oil, characterized in that it additionally contains pyruvic acid and L-borneol and/or bornyl acetate.

Description: Patentansprüche 1. Mittel zur Mundpflege, insbesondere in Form von Zahnpasta oder Mundwasser, dadurch g e k e n n z e i c h n e t, dass es Johanniskrautöl enthält. 2. Mittel nach Anspruch 1, dadurch g e k e n n z e i c h n e dass das Johanniskrautöl in einem Anteil von etwa 5 bis 15, vorzugsweise etwa 7, Gew.% enthalten ist. 3. Mittel nach Anspruch 1 und/oder 2, dadurch g e k e n n z e i c h n e t, dass es als weitere Bestandteile Brenztrauben säure und L-Borneol und/oder Bornylacetat enthält. 4. Mittel nach Anspruch 3, dadurch g e k e n n z e i c h n et, dass das Verhältnis von Johanniskrautöl zu Brenz traubensäure etwa 70 bis 1000 : 1, vorzugsweise 100 = un2 das Jerältns von Johanniskratöl is'Zra @@@@@@@@ @@@@ oder Bornylacetat etwa 70 bis 1000 : 1z vorzugsweise 100 : 1, beträgt 5. Mittel nach mindestens einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch g e k e n n z e i c h n e t, dass es in Form ei ner Zahnpasta vorliegt. 6. Mittel nach Anspruch 5, dadurch g e k e n n z e i c h n e t, dass die Zahnpasta neben den genannten Bestandteilen Schleifmittel, Binde- und Verdickungsmittel, kapillarak tive Substanzen sowie Aromastoffe enthält. 7. Mittel nach mindestens einem der Ansprüche 1 bis 4, da durch g e k e n n z e i c h n e- t, dass es in Form eines Mundwassers vorliegt 8. Mittel nach Anspruch 7, dadurch g e k e n n z e i c h n e t, dass das Mundwasser neben den genannten Bestand teilen desinfizierende sowie kapillaraktive Substanzen sowie Aromastoffe enthält. 9. Verwendung von Johanniskrautöl in einem Mundpflegemittel zur Prophylaxe von Karies und Parodontose durch Film bildung. 10. Verwendung von Johanniskrautöl nach Anspruch 9, dadurch g e k e n n z e i c h n e t, dass das Johanniskrautöl in dem Mundpflegemittel in einem' Anteil von 5 bis 15, vorzugs- weise 7, Gew-% enthalten ist. 11. Verwendung von Johanniskrautöl nach Anspruch 9 und/oder Anspruch 10, dadurch g e k e n n z e i c h n e t, dass dem Mundpflegemittel als weitere Bestandteile Brenztrau bensäure und L-Borneol und/oder Bornylacetat zugegeben werden. Effekte zugesprochen. Für alle bisher diskutierten Stoffe gilt jedoch, dass sie jeweils nur eine der für Karies und Parodontose ursächlichen Komponenten bekämpfen. Für einen ausreichenden Schutz müssen daher mehrere dieser Stoffe in einem Mundpflegemittel verwendet werden. Mit allen, genannten Zusätzen, deren bester prophylaktischer Wert wohl den Fluorverbindungen zukommen dürfte, ist es jedoch nicht gelungen,die die oben genannte Häufigkeit von Karies und Parodontose spürbar zu reduzieren. Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, Mittel zur Mundpflege, insbesondere Zahnpasten und Mundwässer, zur Verfügung zu stellen, mltdenenmithohem Wirkungsgrad und ohne unerwünschte Nebenwirkungen der Karies- und Parodontoseentstehung entgegengewirkt werden kann. Diese Aufgabe wird erfindungsgemäss dadurch gelöst, dass man Mitteln zur Mundpflege, insbesondere Zahnpasten und Mundwässern,Johanniskrautöl zugibt. Johanniskrautöl gewinnt man als Ölauszug aus frischen Blüten des Johanniskrauts (Hypericum perforatum). Es handelt sich dabei um ein rötliches klares Öl, dessen Farbe durch einen Gehalt von mindestens 0,004 7o des roten Farbstoffs Hypericin bedingt ist. Im Zusammenhang mit dem erfindungsgemässen Mundpflegemittel zeigte sich die überraschende und unerwartete Wirkung des Johanniskrautöls, sich als dünner, aber äusserst wirksam schützender Film über Zähne und Zahnfleisch zu legen. Dieser Schutzfilm hat die Eigenschaft, auch über längere Zeiträume wirk- sam zu bleiben, so dass die Zähne und das Zahnfleisch auch dann optimal geschützt bleiben, wenn eine Mundpflege nur ein oder zweimal pro Tag erfolgt. Die Bildung eines Schutzfilms über die a3e,5eardeten Zähne und Teile des Zahnfleischs aus Jchar..llst öi be"irkb, dass alle an der Karies- und Parodontoseentstehung beteiligten Schadstoffe, also alle Arten von Speiseresten, insbesondere Zuckerbestandteile, sowie Mikroorganismen ferngehalten werden. Da insbesondere kariöse Schädigungen nach heutigem Wissen auf einen exogenen Prozess zuruckzu- führen sind. dessen zerstörerische Wirkung durch ein Zusammenwirken von Zahnschmelz, Mundschlelmhaut, Speichel sowie Speiseresten und Mikroorganismen bedingt zu sein schelnt,wird mit einem filmbildenden Mittel eine optimale Prophylaxe ermöglicht. Es konnte weiterhin gezeigt werden, dass an der Entstehung von Parodontose ursächlich beteiligten Zahnsteinablagerungen durch regelmässige Verwendung von erfindungsge mässen Mundpflegemitteln verhindert werden konnte,da der am Zahn und am Zahnfleisch anliegende Schutzfilm Ablagerungen unterbindet. Auf diese Weise bleibt das Zahnfleisch am Zahn anliegend. Eine weitere Wirkung der Verwendung von Johanniskrautöl in Mundpflegemitteln ist der Abbau des insbesondere durch Mikroorganismen hervorgerufenen Zahnbelags. Der Aufbau eines neuen Zahnbelags wird durch die oben geschilderte Schutzfilmwirkung verhindert, Durch die erfindungsgemässe Verwendung von Johanniskrautöl in Mundpflegemitteln erreicht man somit einen synergistischen Effekt gegen alle karies- und parodontoseverursachende Komponenten, der auf den filmbildenden Wirkungsmechanismen beruth. Die erfindungsgemässe Verwendung von Johanniskrautöl in Mundpflegemitteln weist noch eine weitere vorteilhafte Besonderheit auf, die in Anbetracht der nach wie vor beachtlichen Nachlässigkeit der Bevölkerung bezüglich der Mundpflege bei der Karies- und Parodonto¯ebeZ ,fur we- sentlich ist. Dieser Vorteil liegt in der sindieit des durch das JohanniSrautölgebildeten Schutzfilms über einen langen Zeitraum. Das Einnehmen von kleineren Mahlzeiten ohne anschliessendes Zähneputzen ist daher weitgehend unschädlich, Überdies erzeugt eine Mundpflege unter Verwendung eines erfindungsgemässen Mundpflegemittels bereits ein angenehmeres Sauberkeitsgefühl im Vergleich zu bekannten Mundpflegemitteln Die geschilderten Vorteile und Wirkungsweisen des erfindungsgemässen Mittels zur Mundpflege werden in opti maler Weise verwirklicht, wenn das Johanniskrautöl in einem Anteil von etwa 5 bis 15, vorzugsweise 7 Ges.%, enthalten ist. Die Zugabe des Johanniskrautöls in dieser Menge gewährleistet eine vollständige Filmbildung über den Zähnen und dem Zahnfleisch und sichert gleichzeitig eine problemlose galenische Zubereitung. Die oben geschilderte, vorteilhafte Wirkung des Johan niskrautöls kann durch das BeimIschen von Brenztraubensäure und L-Borneol und/oder Bornylacetat als weitere Bestandteile in überraschendem und unerwartet starkem Masse gesteigert werden. Brenztraubensäure mit der Formel H3C-CO-COOH ist der einfachste Vertreter der -Ketosäuren und nimmt im Energiestoffwechsel des tierischen wie pflanzlichen Organismus eine zentrale Stellung im Citronensäurezyklus ein. Durch enzymatische Aminierung in der Leber entsteht weiterhin aus Brenztraubensäure das Alanin, ein Baustein der Proteinsynthese und im Muskelgewebe wird Brenztraubensäure zu Milchsäure reduziert. Es handelt sich somit bei der Brenztraubensäure um eine natürliche, physiologische Substanz. Es hat sich gezeigt, dass diese physiologische Substanz bei äusserlicher Anwendung eine entzündungshemmende Wirkung aufweist. Da die Brenz trauSensäure eine Stoffwechselsubstanz das -eL1'e Körpers ist, ist zu erwarten, dass diese Substanz neben- wirkungsfrei ist. Ebenfalls natürlichen Ursprungs sind die Substanzen L-Borneol und Bornylacetat. Borneol hat man im Aleppo-Kiefernnadelöl, in Baldrianöl, Citronellöl, Korianderöl, Thujaöl u. a. nachweisen können. Bornylacetat ist in grossen Mengen (25 bis 40 %) im sibirischen Fichtennadelöl und dem Öl der D-ouglasfichtennadeln enthalten Borneol und Bornylacetat weisen ebenfalls entzündungshemmende Wirkung auf. Dieser Effekt kommt bei der Verwendung dieser Substanzen in dem erfindungsgemässen Mittel zur Mundpflege im Zusammenwirken mit dem filmbildenden Johanniskrautöl besonders gut zur Geltung, da diese entzündungshemmenden Substanzen durch die beschriebenen Eigenschaften des Jo hanniskrautöls flächig verteilt im'gesammten Zahn- und Mundbereich langanhaltend wirksam sein können. Durch die Kombination der filmbildenden Eigenschaft des Johanniskrautöls und den entzündungshemmenden Wirkungen der Substanzen L-Borneol und Bornylacetat tritt eine kombinierte mechanischphysiologische synergistische Wirkung ein. In diesem rall ist die Wirkung des erfindungsgemässen Mittels zur Mundpflege nicht nur prophylaktisch, indem durch einen Schutzfilm ein Zusammenwirken von destruktiven ,Sub- stanzen mit dem Zahnschmelz oder dem Zahnfleisch verhindert wird; vielmehr hat das Zumischen von stark entzündungshemmenden Substanzen insbesondere für dasRe- generieren des Zahnfleischs auch therapeutischen Wert, der durch das langfristige Einwirken noch verstärkt wird. Die geschilderte synergistische Wirkung des erfindungsgemässen Mittels zur Mundpflege unter Verwendung von Johanniskrautöl, Brenztraubensäure und L-Borneol undloder Bornylacetat kommt am besten zum Tragen, wenn die Anteile der genannten Wirksubstanzen etwa so gewählt werden, dass das Verhältnis von Johanniskrautöl zu Brenztraubensäure etwa 70 bis 1000 : 1, vorzugsweise 100 : 1, sowie das Ver hältnis von Johanniskrautöl zu L-Borneol und/oder Bornylacetat etwa 70 bis 1000 : î, vorzugsweise 100 1 > beträgt. Im Rahmen dieses Mischungsverhältnisses ist ein optimales Zusammenspiel der teils mechanischen und teils physiologischen Wirkungsweise der verwendeten Substanzen gewährleistet. Das erfindungsgemässe Mittel zur Mundpflege wird zweckmässiger Weise in Form einer Zahnpasta angewandt. Das übliche Zähneputzen mit einer solchen Zahnpasta dient im vorliegenden fall jedoch lediglich der Reinigung von Es sensresten, die verhältnismässig schnell bewirkt ist. Das bisher übliche, sorgfältige und minutenlange Bürsten wird bei Verwendung einer Zahnpasta mit den erfindungsgemässen Bestandteilen Johanniskrautöl und gegebenenfalls Brenztraubensäure und L-Borneol und/oder Bornylacetat unnötig, da die Fil,.bildung durch das Johanniskrautöl durch einfaches Verteilen der Zahnpasta auf den Zähnen und dem ZahnX1el'sch bereits bewirkt wird und die Schutzfunktion unmittelbar eintritt. Da es durchaus umstritten ist, ob das häufig emp,ohlene, langanhaltende Bürsten der Zähne günstig ist, liegt hier ein weiterer Vorteil der Erfindung, da die grobe mechanische Behandlung durchaus auch Schädigungen am Zahnfleisch hervorrufen kann. Weiterhin stellt sich sehr schnell ein Sauberkeitsgefühl ein, wodurch die Zahnpasta unter Verwendung der erfindungsgemässen Bestandteile als sehr angenehm empfunden wird, und somit ein Anreiz zu ihrer Verwendung besteht. Der besonders hervorzuhebende Vorteil der Verwendung der erfindungsgemässen Zahnpasta liegt jedoch, wie bereits ausgeführt, darin, dass durch die Bildung eines Schutzfilms, der entzündungshemmende Substanzen enthält, eine karies- und parodontosehemmende Wirkung auch dann eintritt, wenn die Zähne nur ein- bis zweimal, insbesondere aber nicht nach jeder kleineren Mahlzeit,,gereinigt werden. Unter den zahlreichen möglichem, galenischen Formulierufl gen von Zahnpasten erweist sich im Zusammenhang mit den erfindungsgemässen Wriksubstanzen eine Zusamree,nseWzung der Zahnpasta, die neben den genannten Bestandteilen die üb- lichen Schleifmittel, Binde- und Verdickungsmittel, kapillaraktive Substanzen sowie Aromastoffe enthält. Um eine besonders wirksame Verteilung der Zahnpasta in der Mundhöhle und somit eine besonders gute Schutzfilmbildung zu erreichen können übliche Substanzen 7 beispielsweise Tenside verwendet werden, die eine besonders gleichmässige Verteilung der erfindungsgemässen Substanzen gewährleisten. Durch die geschilderte Wirkung des Johanniskrautöls, sich in kürzester Zeit als schützender Überzug auf Zähne und Zahnfleisch zu legen, eignet sich das erfindungsgemässe Mittel zur Mundpflege ganz besonders als Mundwasser Bereits durch ein kurzes Spülen der Mundhöhle wird die be sonder vorteilhafte Wirkung erzielt. Dem Mundwasser können neben den genannten Bestandteilen desinfizierende und kapillaraktive Substanzen sowie Aromastoffe zugeführt werden Anders als bei bekannten Mund wässern,die üblicherweise zum Beseitigen oder Überdecken von Mundgeruch verwendet werden, wird hier ein Mundwasser - zur Verfügung gestellt, dass zur Prophylaxe und Therapie von Karies und Parodontose geeignet ist Die Erfindung betrifft auch die Verwendung von Johanniskrautöl in einem Mundpflegemittel zur Prophylaxe von Karies und Parodontose durch Filmbildung Das Neue, Erfinderische und Vorteilhafte'dieser Verwendung und der Verwendung gemäss den Ansprüchen 10 bis 16 wurde oben bei ' der Diskussion über die Vorteile des neuen und erfinderischen Mittels zur Mundpflege ausführlich dargelegt Die Erfindung wird an Hand -von Beispielen näher er läutern. Beispiel I Unter Verwendung der im nachstehenden genannten Substar, zen wird auf übliche Weise eine Zahnpasta hergestllt: Glycerin 86 %ig 10,0 g Dicalciumphosphat wasserfrei 20,0 g Titandioxid (Weissmacher) 1,0 g Kolloidale Kieselsäure 35 - 40 um, estra trocken 1,0 g Natriumlaurylsulfat 2,5 g Calciumcarbonat praec. 22,0 g Methylcellulose (Füllstoff, Viskosmacher) 1,0 g Aromastoff (versch. Öle) 1,8 g Saccharin-a o,15 g Johanniskrautöl 7,0 g Brenztraubensäure 0,1 g L-Borneol 0,1 g Wasser 33,35 g 100,00 g Eine auf diese Weise hergestellte Zahnpasta vermittelt unmittelbar nach ihr er Verwendung ein angenehmes Sauberkeitsgefühl und wirkt durch die Bildung- eines Schutzfilms mit entzündungshemmender Komponente den Volkskrankheiten Karies und Parodontose wirkungsvoll und nachhaltig entgegen Beispiel II Unter Verwendung der nachstehend genannten Substanzen wird auf übliche Weise ein Mundwasser hergestellt, wobei bei der Herstellung darauf zu achten ist, dass das Mundwasser in Form einer Emulsion vorliegt, damit die filmbildende Wirkung erhalten bleibt. Insbesondere sollten da her hochtourige Rührer verwendet werden. Äthylalkohol 40 %ig 10 ml Aromastoffe (versch. Öle) 3 ml Johanniskrautöl 5 ml Brenztraubensäure 0,1mol L-Borneol 0,1ml Wasser 81,8ml 100,00 ml

Claims: Mundpflegemittel Beschreibung Die Erfindung bezieht sich auf ein Mittel zur Mundpflege, insbesondere als Zahnpasta und Mundwasser. Das Ziel jeder Mundhygiene besteht vorrangig in der Prophylaxe von Zahn- und Zahnfleischerkrankungen wie Karies und Parodontose sowieinder Bekämpfung von Mundgeruch. An- gesichts einer Karieshäufigkeit, die in der Bundesrepublik Deutschland mit mehr als 90 % angegeben wird und einer ver- muteten Parodontosehäufigeit von 50 % bis 80 % der Bevölkerung, ist es als vorrangig anzusehen, prophylaktische und/oder therapeutische Methoden zu entwickeln die geeignet ersehelnen, die Karies- und ParodonsosehäuSigkeit drastisch zu reduzieren. In den letzten 30 Jahren wurden daher eine grosse Anzahl neuer Stoffe und Stoffmischungen entwickelt, die als prophylaktische und/oder therapeutische Zusatze für Mundpflegemittel, insbesondere Zahnpasten und Mundwässer, geeignet erschienen. Wenn auch über den offensichtlich komplexen Mechanismus der Karies- und Parodontoseentstehungkeine einheitliche Auffassung besteht, sondern bis heute noch verschiedene Theorien nebeneinander existieren, so ist doch immerhin bekannt, dass beispielsweise bei der Kariesentstehung anorganische Teile der Zahnhartsubstanzen durch Säureeinwirkung demineralisiert und/oder chelatisiert werden und die organischen Teile der Zahnhartsubstanzen durch Proteolyse abgebaut werden. Einen wesentlichen Anteil an der zahnzerstörenden Tätigkeit haben dabei Mikroorganismen , deren physiologische Aktivitäten insbesondere für die Entstehung von Karies ursächlich sind. Im Zuge des wachsenden Verständisses der Karies- und Pare- dontoseentstehung wurden den Mundhygienemitteln, also Zahnpasten und Mundviässern, besondere Wirkstoffe beige- mischt, die beispielsweise ançimikrobielle -v 7tn oder die Mineralisierung unterstützen. Die Brauchbarkeit von Bakteriziden in Mundpflegemitteln wird jedoch bezweifelt, da die ständige Einwirkung desinfizierender Massnahmen die physiologische Mundflora schwächen kann (H.Klie- we, Th. Lammers, Mittgsbl. Arzteschaft Rhld.-Pfalz 1951). Im übrigen ist es bis heute nicht möglich, einen Stoff zur Verfügung zu stellen, der ein so breites Wirkungsspektrum. aufweist, dass eine bakteriostatische Aktivität auch unter dauerndem Speichelfluss und in Anwesenheit von Speiseresten ausreichen würde (Th. Lammers "Mikrobielle Probleme im Bereicn der Kostemtik't, Hüthig, Heidelberg 1971, S. 196). Ein guter, der kariösen Demineralisierung entgegenwirkender Einfluss wird Fluorverbindungen zugeschrieben. Eine Problematik bei der Verwendung von Fluorverbindungen in Zahnpasten besteht jedoch darin, dass einerseits zum Erzielen einer spürbaren Karieshemmung Fluor-Ionen vorliegen müssen, die mit dem Hydroxylapatit des Zahnschmelzes reagieren können. Diese Fluor-Ionen setzen sich jedoch auch mit Calcium-Ionen, die in kreidehaltigen Zahnpasten vorhanden sind, zu unlöslichem Calciumfluorid um (D-Barrie, Armer, Perfum. 75 (12)- 1960). Derartige fluoridierte Zahnpasten sind jedoch unwirksam. Zur wirksamen Bekämpfung von Karies und Parodontose wurden weiterhin eine grosse Anzahl von Zusätzen empfohlen, teispielsweise die Vitamine A, C, D sowie die der B-Gruppe, Myrrhentinktur und Honig, Aluminiumlactat, synthetische Gerbstoffe, Penicillin und andere Antibiotika Kochsalz, durch dessen osmotische Wirkung eine Drainage des Zahnfleischs bewirkt wird, Azulen, das als entzündungs hemmender Zusatz empfohlen wird, Borax und Borsäure7 Per Verbindungen,quartäre Ammoniumverbindungen, Äthanol, sowie Chlorophyll und Antihistaminika. Diesen Zusätzen wurden prophylaktische, konservierende oder therapeutische 12. Verwendung von Johanniskrautöl nach Anspruch 11, da durch g e t: e n n z e i e h n e t, dr cas verhält- nis zu Brenztraubensäure etwa 70 bis 1000 : 1 vor zugsweise 100 : 1, und das Verhältnis von Johannis krautöl zu L-Borneol und/oder Bornylacetet etwa 70 bis 1000 : 1, vorzugsweise 100 : 1 beträgt. 13. Verwendung von Johanniskrautöl nach mindestens ei nem der Ansprüche 9 bis 12, dadurch g e k e n n z e i c h n e t, dass das Mundpflegemittel in Form einer Zahnpasta vorliegt. 14. Verwendung von Johanniskrautöl nach Anspruch 13, da durch g e k e n n z e i c h n e t, dass die Zahnpasta neben dem genannten Bestandteil SchleiSmittel, Binde und Verdickungsmittel, kapillaraktive Substanzen so wie Aromastoffe enthält. 15. Verwendung von Johanniskrautöl nach mindestens ei nem der Ansprüche 9 bis 12, dadurch g e k e n n z e i c h n e t , dass das Mundpflegemittel in Form eines Mundwassers vorliegt. 16. Verwendung von Johanniskrautöl nach Anspruch 15, da durch g e k e n n z e i c h n e t, dass das Mundwasser neben den genannten Bestandteilen desinfizierende und kapillaraktive Substanzen und Aromastoffe enthält.

Inventors: THEILEMANN, HORST
Applicants: RETHETO FILMTECHNIK THEILEMANN & CO.
Application year: 1983
Main classification: A61K7
IPC codes: A61K8, A61Q11