INSECT REPELLENT

Abstract: 1. Insect repellents containing N,N-diethyl-m-toluamide (DEET) based on alcoholic solutions, characterised in that they additionally contain polyethylene glycol 400 (PEG 400).

Description: Insektenvertreibungsmittel Die vorliegende Erfindung betrifft Insektenvertreibungsmittel zur Anwendung auf der menschlischen Haut auf der Basis von N,N-Diethyl-m-toluamid (DEET) mit verlängerter Wirksamkeit. DEET ist ein bekanntes und bewährtes Insektenrepellent und gilt allgemein als sehr gutes "Allround-Repellent" /Kochbar, R.K., Dixit, R.S., Somaya, C.J.; Indian J. Med. Res., 62,1 January 1974 7. Für eine wünschenswerte Wirksamkeit von 6 bis 8 Stunden auf der menschlichen Haut sind bei den meist üblichen Formulierungen (ethanolische- oder isopropanolische Lösungen) Konzentration von 30 % bis 50 % erforderlich /opak, G.A.; Die kosmetischen Präparate, Verlag für chem. Industrie H. Ziolkowsky KG, Augsburg 19757. Die Prüfung der Wirksamkeitsdauer von Repellent-Formulierungen gegen Mücken erfolgt üblicherweise in vivo an der Gelbfiebermücke (Aedes aegypti)/Lust, S.; Parf. u. Kosm., 41,304 (1960) 7. Hierzu werden jeweils 500 weibliche Mücken in einen mit Gaze bespannten Käfig von 35x35x35 cm gegeben. Die Stechbereitschaft der Mücken wird durch Einbringen eines Armes der jeweiligen Testperson überprüft. Als Kriterium einer positiven Stechbereitschaft gilt'das Anfliegen, Stechen und Saugen einer grösseren Anzahl Mücken. Die Prüfung der Repellentien findet im Labor bei einer Temperatur von 220C und einer relativen Luftfeuchtigkeit von 70 - 10 % statt. Die Applikation der Testsubstanzen erfolgt umittelbar vor Versuchsbeginn. Die Menge von 0,1 i 0.01 ml Repellentsubstanzwird mit einem Glasstab möglichst gleichmässig auf einer Fläche von 100 cm auf dem Unterarm des Probanden aufgebracht. Danach wird die behandelte Fläche an den Rändern umklebt. Die restliche Armfläche wird mit einem Plastikhandschuh, der bis zu den Achseln reicht, bedeckt. Dadurch kann eine Beeinträchtigung der Mücken durch Hautausscheidungen, die auf die Mücken attraktiv wirken, ausgeschlossen werden. Der auf diese Weise behandelte Arm wird in den Mückenkäfig eingebracht, wobei der Kontakt der offenen Armfläche mit der Gaze verhindert wird, um eine Kontamination der Gaze und den gleichzeitigen Verlust von Repellentsubstanz von der Armfläche zu vermeiden. Das Einbringen des Armes erfolgt direkt nach der Applikation in stündlichem Abstand. Die Expositionszeit beträgt jeweils 5 Minuten. Das Ende der Wirkungsdauer einer Substanz wird angenommen, wenn sich während dieser Zeitspanne mindestens 2 Mücken auf der behandelten Fläche vollgesogen haben. Fig. 1 zeigt die nach oben beschriebener Methodik ermittelte Abhängigkeit der Wirksamkeitsdauer von der DEET Konzentration. Auf der Abszisse wurde hierzu die Konzentration des DEET in % und auf der Ordinate die Wirksamkeitsdauer in Stunden aufgetragen. Die in Fig. 1 dargestellte Funktion zeigt im Bereich höherer Konzentrationen einen ungünstigen Verlauf. Dies ist nach unseren Untersuchungen zum grossen Teil auf eine Resorption des DEET zurück-zuführen. Der resorbierte DEET-Anteil steht nicht mehr zur Insektenvertreibung zur Verfügung. Es ist bekannt, dass den alkoholischen Lösungen von DEET auch andere Stoffe wie Parfümöle, Wasser, Lösungsvermittler und Fette zugesetzt werden. Diese Zusätze dienen zur Verbesserung von Duft, Konsistenz, Verteilbarkeit und Hautgefühl. Ausserdem sind Kombinationen mit anderen Repellentwirkstoffen/Charlet, E., Finkel, P., Strickmann, H.; Parf. u. Kosm. 59, 367 (1978)¯7 bekannt. Es wurden nun Stoffe gesucht, die die Resorption von DEET durch die menschliche Haut vermindern und damit die Wirksamkeitsdauer erhöhen. Uberraschenderweise konnte gefunden werden, dass durch Zusatz von Polyethylenglykol 400 (PEG 400) eine deutlich verminderte Resorption und eine verbesserte Wirksamkeitsdauer erreicht wurde. PEG 400 besitzt selbst keine Repellent Wirkung. Fig. 2 zeigt einen Vergleich der Wirksamkeitsdauer von 20 %igen DEET-Formulierungen ohne (1) und mit Zusatz von 20 % PEG 400 (2). Auf der Abszisse sind die beiden Formulierungen, auf der Ordinate die Wirksamkeitsdauer in Stunden aufgetragen. Die Wirksamkeitsdauer von 20 % DEET in Isopropanol wird durch Zusatz von 20 % PEG 400 von 5,7 Stunden auf 7,4 Stunden erhöht. Die Formulierung mit 20 % DEET und Zusatz von PEG 400 übertrifft damit sogar die Wirksamkeitsdauer einer 30 %igen DEET-Lösung ohne Zusatz. Durch die erfindungsgemässen Formulierungen wurden eine verlängerte Wirksamkeit beziehungsweise bei gleicher Wirksamkeit eine geringere Einsatzkonzentration des DEET erreicht. Die Konzentration von DEET bei den erfindungsgemässen Formulierungen liegt zwischen 5 und 50 %, vorzugsweise jedoch zwischen 10 und 40 %. Ganz besonders bevorzugt sind Konzentrationen zwischen 15 und 25 %. Unter Berücksichtigung der kosmetischen Erfordernisse sollte die Konzentration von PEG 400 zwischen 5 und 35 %, vorzugsweise jedoch zwischen 15 und 25 % liegen. Als Lösungsmittel eignen sich ein- und mehrwertige Alkohole wie z.B. Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin. Weitere Zusätze können sein: andere Repellentien/Charlet, E., Finkel, P., Strickmann, H.; Parf. u. Kosm. 59, 367 (1978)7; Parfümöle zur Über- deckung des Eigengeruchs; Riechstoffe mit eigener Repellentwirkung (z.B. Citronenöl, Lavendelöl, Zimtöl), Wasser und kosmetische Grundstoffe wie z.B. Isopropylmyristat, Paraffinöl, usw. /Schrader, K.; Grundlagen und Rezepturen der Kosmetika, Dr. Alfred Hüthig Verlag Heidelberg, 1979 7. Die erfindungsgemässen Formulierungen werden wie die bekannten Formulierungen (Lotion/Spray) in verbrauchergerechter Menge auf frei getragene Hautstellen aufgetragen. Die Herstellung bzw. Abfüllung der erfindungsgemässen Lotionen und Aerosole erfolgt wie in Nowak, G.A./Die Kosmetischen Präparate, Verlag für chem. Industrie H. Ziolkowsky KG, Augsburg 19757 beschrieben. Die nachstehenden Beispiele geben einige typische Rezepturen. 1. DEET 5 Teile PEG 400 5 Teile Isopropanol 90 Teile 2. DEET 50 Teile PEG 400 35 Teile Isopropanol 15 Teile 3. DEET 20 Teile PEG 400 20 Teile Isopropanol 60 Teile 4. DEET 12 Teile PEG 400 8 Teile Ethanol 60 Teile Wasser 20 Teile 5. DEET 25 Teile PEG 400 25 Teile Isopropanol 30 Teile Ethanol 19 Teile Parfümöl 1 Teil 6. DEET 15 Teile PEG 400 20 Teile Wasser 5 Teile Isopropylmyristat 2 Teile Isopropanol 57 Teile Lavendelöl 1 Teile 7. DEET 18 Teile PEG 400 12 Teile Dimethylphthalat 4 Teile Ethanol 65 Teile Parfümöl 1 Teil 8. DEET 15 Teile PEG 400 15 Teile Ethylhexandiol 5 Teile Isopropanol 57 Teile Wasser 5 Teile Propylenglykol 2 Teile Parfümöl 1 Teil 9. DEET 10 Teile PEG 400 12 Teile Paraffinöl 2 Teile Isopropanol 75 Teile Parfümöl 1 Teil 10. DEET 10 Teile PEG 400 15 Teile Propylenglykol 15 Teile Isopropanol 60 Teile 11. DEET 15 Teile PEG 400 13 Teile Glycerin 10 Teile Wasser 8 Teile Isopropanol 53 Teile Parfümöl 1 Teil

Claims: Patentansprüche 1. Insektenvertreibungsmittel, enthaltend N,N-Diethyl-m toluamid (DEET) auf der Basis alkoholischer Lösun gen, dadurch gekennzeichnet, dass sie zusätzlich Polyethylenglykol 400 (PEG 400) enthalten. 2. Insektenvertreibungsmittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass sie 5-50 %, vorzugsweise 10-40%, besonders bevorzugt 15-25 DEET enthalten. 3. Insektenvertreibungsmittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass sie 5-35 %, vorzugsweise 15-25 % PEG 400 enthalten. 4. Insektenvertreibungsmittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass sie weitere Repellentien ent halten. 5. Insektenvertreibungsmittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass sie Parfümöle und/oder Riech stoffe enthalten. 6. Insektenvertreibungsmittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass sie Wasser enthalten.

Inventors: CHARLET, EGBERT, DR., FINKEL, PETER, STRICKMANN, HERIBERT
Applicants: BAYER AG
Application year: 1983
Main classification: A01N37
IPC codes: A01N25, A01N37