STRONG ANTI-ASTHENIC COMPOSITIONS CONTAINING A DOUBLE SALT OF ASCORBIC ACID AND AMINO-DIACIDS

Abstract: 1. A composition having an antiasthenic and detoxicating effect, characterized in that it consists of several double salts of ascorbic acid and of an amino diacid taken from the group comprising cystine, aspartic acid, glutamic acid, 3-hydroxyglutamic acid and lanthionine, with a pharmaceutically compatible divalent metal.

Description: La présente invention est relative à de nouvelles compositions à effet antiasthénique puissant et à leurs procédés de préparation. On connaît de nombreux médicaments à effet anti asthénique et dét-oxicant utilisés avec plus ou moins de succès dans le cas de fatigues (et notamment fatigues intellectuelles et psychiques) dans le cas de surmenage, de convalescence et de sénes cense. Après des années d'étude aussi bien in vitro qu'in viv.o'dans'- de nombreuses cliniques, et notamment en suivant l'action antiasthénique du médicament décrit dans le Brevet Spécial de Médicament nO 6859, à savoir l'action antiasthéniqu du sel double de l'acide ascorbique et de l'acide aspartique avec un métal divalent, la Demanderesse s'est fixé pour but de pourvoir à une nouvelle composition qui répond mieux aux néces sités de la pratique que les médicaments visant au même but antérieurement connus, et notamment pourvoir à une nouvelle composition qui traite non seulement les asthénies de toutes natures, aussi bien physiq que psychiques, mais également les dénutritions, les convales cences, le catabolisme sénile, l'asthénie sexuelle, le dys fonctionnement métabolique, l'anxiété, l'insomnie et la dépres sinon La présente invention a pour objet une nouvelle com position à effet antiasthénique et détoxicant, caractérisée en ce qu'elle est constituée d'une pluralité de sels doubles de l'acide ascorbique et d'un àiacide aminé d'un métal divalent pharmaceutiquement compatible. Conformément à l'invention, les acides aminés sont pris dans le groupe qui comprend la cystine, l'acide aspartique, l'acide glutamique, l'acide hydroxy-3 glutamique et la lanthionine. Selon un mode de réalisation particulièrement avantageux, la composition conforme à la présente invention comprend comme acides aminés - de 0 à 30 % de la cystine - de 10 à 40 % de "acide aspartique - de 15 à 40 % de l'acide glutamique - de 10 à 25 % de l'acide hydroxy-3 glutamique ; et - de 0 à 15 % de la lanthionine. Selon un autre mode de réalisation particulièrement avantayux de l'objet de l'invention, le métal divalent est constitué par le magnésium et la composition comprend (poids/poids - 33 % de l'ascorbo-aspattate de magnésium - 30 % de l'ascorbo-glutam,ate de magnésium ; - 18 % de l'ascorbo-hydroxy glutcmate de magnésium - 15 % de l'ascorbo-cystinate de magnésium ; et - 4 % de l1ascorbo-lanLhioninate de magnésium. Le procédé de préparation de ces différents sels doubles est inspiré du procédé décrit dans le Brevet Français n" 1 316 208 qui concerne un sel doubie ascorbo-aspartique. On opère par exemple ainsi : on fait dissoudre sous atmosphère inerte dans de l'eau distillée de l'acide ascorbique et un diacide aminé ..On ajoute ensuite le carbonate de magnésium et on filtre. Le sel double est précipité par addition d'alcool éthylique. L'invention pourra etre mieux comprise à l'aide du complément de description qui va suivre, qui donne un compterendu d'expérimentation pharmacologique destiné à démontrer la remarquable action thérapeutique de nouvelles compositions conformes à la présente invention. Il doit être bien entendu, toutefois, que ce compterendu est donné uniquement à titre d'illustration de l'objet de l'invention et n'a aucun caractère limitatif. COMPTE RENDU PHARMACOLOGIQUE 1) Toxicité On a testé aussi bien la toxicité aiguë que la toxicité chronique : on a constaté une tolérance parfaite, celle habituellement constatée pour les acides aminés et la vitamine C. 2) Action sur l'épuisement des animaux soumis'à l'épreuve de nage forcée Cette action, destinée à démontrer l'activité antifatigue de la nouvelle composition, est mise en. évidence à l'aide de l'épreuve de nage en utilisant la nouvelle composition conforme à la présente invention. Cette expérimentation a été réalisée sur des souris de la souche Swiss Albinos de deux sexes d'un poids moyen de 20 g, lestées. à l'aide de charges calculées en fonction de leur poids corporel. Ces souris ont été partages en trois dots a) Témoin (10 souris) b) Souris auxquelles on a administré 1 mg d'ascorbo aspartate de magnésium (Brevet Français BSM 6859) par ml d'eau de boisson pendant 24 heures qui ont précédé l'épreuve de nage (20 souris) c) Souris auxquelles on a administré 1 mg de produit conforme à la présente invention par ml d'eau de bois son pendant 24 heures qui ont précédé l'épreuve de nage (également 20 souris). La composition du produit conforme à la présente invention était la suivante - Ascorbo-aspartate de magnésium 33 % - Ascorbo-glutamate de magnésium 30 % - Ascorbo-hydroxy-3 glutamate de magnésium. 18 % - Ascorbo-cystinate de magnésium 15 % - Ascorbo-lanthioninate de magnésium 4 % L'activité remarquable du produit conforme à la présente invention a été mise en évidence par la comparaison du temps de nage des animaux du troisième lot. Les résultats sont résumés dans le TABLEAU I ci-après TABLEAU I LOT TEMPS DE NAGE Témoin Moyenne sur 10 souris 6 minutes 5 secondes Souris traitées uniquement Moyenne sur 20 souris à l'ascorbo-aspartate de 9 minutes 6 secondes magnésium Souris traitées au produit Moyenne sur 20 souris conforme à la présente 14 minutes 40 secondes invention La restauration des forces des animaux traités par le produit conforme à la présente invention a été également plus rapide que celle des deux autres groupes. Il ressort des propriétés pharmacologiques dont il vient d'être rendu compte, que les nouvelles compositions conformes à la présente invention doivent être considérées comme antiasthéniques de choix pour les traitements préventifs et curatifs des états de fatigue physique ou intellectuelle et dans les états de fatigue nerveuse, tels, notamment que le surmenage scolaire ou professionnel, les convalescences des maladies infectieuses, les asthénies de diverses origines et, en particulier, d'origine pdst-grippale. Les nouvelles compositions conformes à l'invention peuvent être administrées soit par la voie orale (de préférence), soit par voie rectale . En particulier, elles peuvent être pré sentéeser1 ampoules buvables dosées à 0,80 mg de constituant actif.

Claims: REVENDICATIONS 1. Nouvelle composition d effet antiasthénique et détoxicant, caractériséeen ce qu'elle est constituée d'une plu ratio de sel doubles de l'acide ascorbique et d'un diacide aminé avec un métal divalent pharmaceutiquement compatible. 2. Nouvelle composition selon la Revendication 1, caractérisée en ce que les acides aminés sont pris dans le groupe qui comprend la cystine, l'acide aspartique, l'acide glutamique, l'acide hydroxy-3 glutamique et la lanthionine. 3. Nouvelle composition selon la Revendication 2, caractérisée en ce qu'elle comprend comme acides aminés - de O à 30 % de la cystine - de 10 à 40 % de l'acide aspartique - de 15 à 40 % de l'acide glutamique - de 10 à 25 % de l'acide hydroxy-3 glutamique ; et - de 0 à 15 % de la lanthionine. 4. Nouvelle composition selon l'une quelconque des Revendications 1 à 3, caractérisée en ce que le métal divalent est constitué par le magnésium. 5. Nouvelle composition selon l'une quelconque des Revendications 1 à 4, caractérisée en ce qu'elle comprend (poids/p9ids) - 33 % de l'ascorbo-aspartate de magnésium - 30 % de 1'ascorbo-glutamate de magnésium - 18 % de l'ascorbo-hydroxy-3 glutamate de magnésium - 15 % de l'ascorbo-cystinate de magnésium - 4 % de l'ascorbo-lanthioninate de magnésium.

Inventors: VERNIN, JEAN-MARIE
Applicants: LABORATOIRES MAYOLY SPINDLER, PASCALET, NEE VERNIN, PATRICIA, VERNIN, JEAN-GILLES, VERNIN, NEE GRUSON, CHRISTIANE
Application year: 1983
Main classification: C07D307
IPC codes: A61K31, C07D307