IODIDE CONTAINING COMPOSITION FOR TREATING OCULAR OPACITY

Abstract: 1. Aqueous composition containing sodium thiosulfate and potassium iodide, for treating opaque areas in the eye, characterized in that the content of sodium thiosulfate is more than 0.5 to a maximum of 2 % by weight and the content of potassium iodide is 0.5 to 2 % by weight.

Description: Es sind bereits eine Reihe von jodidhaltigen Präparaten zur Behandlung von Trübungserscheinungen im Bereich der Linse und des Glaskörpers des Auges bekannt, deren Wirkung jedoch recht umstritten ist. Man nimmt aufgrund neuerer Untersuchungen an, dass die Trübungen im Bereich der Linse im wesentlichen darauf zurückzuführen sind, dass die freien SH-Funktionen der Linsen-Proteine über S-S-Brücken vernetzen, wodurch ein Teil der Transparenz des Linsenkörpers verlorengeht, (vgl. Harding, J.J. and K.J. Dilley, Exp. Eye Res. 22, 1-73 (1976)). Neuere Untersuchungen von Gauri (Gauri, K.K., Der Augenspiegel, Heft 2, 1979, Seiten 2 bis 7) deuten darauf hin, dass die Anwesenheit von Jod im Auge die Linsen-Proteine günstig beein flusst, so dass die Bildung von Quer-Vernetzungen erschwert oder gar verhindert wird. Aufgrund der Fähigkeit von Jod, seine Wertigkeitszustand rasch und leicht zu wechseln, kann man davon ausgehen, dass Jod nicht nur die Entstehung von Disulfid Brücken verhindert sondern auch bereits gebildete Disulfid Brücken wieder spalten kann. Folglich dürfte Jod die Katarakt Entstehung prophylaktisch verhindern und zu einem gewissen Grad auch die bereits entstandenen Trübungen zurückbilden können. Voraussetzung für eine derartige Wirkung von Jodid-Lösungen, ist eine ausreichende Bioverfügbarkeit von Jodionen bzw Jod im Bereich der Augenlinse. Untersuchungen mit radioaktiv markiertem Jod am Kaninchenauge haben gezeigt, dass beider Verwendung von wässrigen Kaliumjodid-haltigen Lösungen die in der Linse anzutreffende Jodkonzentration zu gering ist, um eine therapeutische Wirkung verursachen zu können. Daraus erklärt sich auch die umstrittene Wirkung der bekannten jodhaltigen Mittel zur Behandlung von Trübungen im Bereich des Auges. Uberraschenderweise wurde nun gefunden, dass ein Zusatz von mehr als 0,5 bis maximal etwa 2 Gew.-% von Thiosulfatsalzen, ins besondere von Natriumthiosulfat, zu 0,5 bis 2 Gew.-%-igen wässrigen Kaliumjodidlösungen die Bioverfügbarkeit von Jod im Bereich der Linse erheblich steigert. Die mit J125 durchgeführten Versuche in Anwesenheit von 1 Gew.! Thiosulfat in wässriger Lösung führten zu folgender Aktivitätsverteilung im Auge: Augenbestandteil Prozent der im Auge befindlichen Aktivität Hornhaut 41,0 Kammerwasser 47,0 Linse 6,4 Glaskörper 3,7 Netzhaut 1,8 125 Obige Tabelle zeigt die Verteilung der 125Jod-Isotope nach Einträufelung von jeweils 0,5 ml XJ-Zubereitung in Abständen von 15 Minuten (insgesamt 11 Einträufelungen). Entnahme der Gewebe 30 Minuten nach der letzten Behandlung. Ausgangsaktivität in 0,5 ml KJ-Lösung = 1,1 ' 109 cpm. Insgesamt gefunden im geträufelten Auge = 9,99 10 = 0,91 % der Ausgangsaktivität. Zum Vergleich wurde eine wässrige KJ-Lösung gleicher Aktivität und Menge eingeträufelt, dabei wurden nur 0,01 % der Ausgangsaktivität im Auge gefunden. Aufgrund dieser Ergebnisse wurden Versuche mit menschlichen Katarakt-Linsen durchgeführt. Derartige Linsen wurden bei 0 37 C in Thiosulfathaltigen wässrigen Lösungen, die 0,014 bis 1 % Kaliumjodid enthielten 12 Tage lang aufbewahrt. Dabei wurde eine aufhellende Wirkung in Abhängigkeit von der Zeit der Einwirkung und der Konzentration gefunden. Je höher die Konzentration in den hier beschriebenen Grenzen, desto rascher trat der aufhellende Effekt ein. Vorzugsweise verwendet man den Thiosulfatzusatz in einer Menge von 1 Gew.-%. Die Erfindung betrifft somit ein neues jodhältiges Mittel zurBe handlung von Trübungen im Bereich des Auges, das dadurch gekennzeichnet ist, dass es in einem üblichen wässrigen Träger 0,5 bis 2 Gew.-% Kaliumjodid und mehr als 0,5 bis maximal 2 Gew.-% eines Thiosulfatsalzes, vorzugsweise 1 Gew.-% Natriumthiosulfat, enthält. Erfindungswesentlich ist somit die Verwendung von mehr als 0,5 bis maximal 2,0 Gew.-% Thiosulfat in Kombination mit 0,5 bis 2 Gew-% Jodid in wässriger Lösung zur Behandlung von Trübungen im Bereich des Auges. Geeignete Jodide sind z.B. die Alkali- und Erdalkalijodide, vorzugsweise Na-, K- und Ca-Jodid. Erfindungsgemäss wurde auch gefunden, dass Thiosulfat allein bereits einen Augenlinsen-aufhellenden Effekt hat. Die Verwendung wässriger 0,5 - 2 Gew.-%-iger Thiosulfatlösungen zur Behandlung von Trübungen im Bereich des Auges ist somit auch Gegenstand dieser Erfindung.

Claims: Patentansprüche 1. Jodidhaltig-es,wässriges Mittel zur Behandlung von Trübungen im Bereich des Auges, dadurch gekennzeichnet, dass es ein Thiosulfat-Salz ent hält. 2. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass es mehr als 0,5 bis maximal 2 Gew.-% Thiosulfat-Salz ent hält. 3. Mittel nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass es als Thiosulfat-Salz das Natrium-Thiosulfat ent hält.

Inventors: GAURI, KAILASH KUMAR, DR.
Applicants: KANOLDT ARZNEIMITTEL GMBH
Application year: 1980
Main classification: A61K9
IPC codes: A61K9, A61K33