Дигидроэрготамин

Дигидроэрготамин (Dihydroergotaminum, ДГЭ) — алкалоид спорыньи, используемый для лечения мигрени. Дигидроэрготамин является производным эрготамина. Лекарственное средство выпускается в виде метансульфоната (мезилата). Он применяется в виде назального спрея или инъекции и имеет эффективность, аналогичную эффективности суматриптана. Тошнота является распространенным побочным эффектом.

Он действует аналогично триптанам, действуя как агонист серотониновых рецепторов и вызывая вазоконстрикцию внутричерепных кровеносных сосудов, но также централизованно взаимодействует с дофаминовыми и адренергическими рецепторами. Он может быть использован для лечения острой непреодолимой головной боли или отказа от анальгетиков.

Применение в медицине 
Подкожные и внутримышечные инъекции, как правило, более эффективны, чем назальный спрей, и пациенты могут принимать их самостоятельно. Внутривенная инъекция считается очень эффективной при тяжелой мигрени или мигренозном статусе. Дигидроэрготамин также используется для лечения головной боли при чрезмерном использовании лекарств.

Побочные эффекты 
При приёме препарата внутрь возможны тошнота, рвота, слабость, сонливость, в редких случаях — парестезии, понос. При парентеральном введении и повышенной чувствительности следует учитывать возможность коллаптоидной реакции. После внутримышечных инъекций больной должен находиться некоторое время в лежачем положении. Тошнота является распространенным побочным эффектом внутривенного введения и реже встречается при других режимах. Противорвотные средства могут быть даны до дигидроэрготамина, чтобы противодействовать тошноте. Риски и противопоказания аналогичны триптанам. Дигидроэрготамин и триптаны никогда не следует принимать в течение 24 часов друг от друга из-за возможного спазма коронарных артерий. Дигидроэрготамин не вызывает зависимости.

Механизм действия 
Основным фармакологическим свойством препарата является aльфа-адреноблокирующая активность, распространяющаяся на α1- и α2-адренорецепторы. Антимигреневая активность дигидроэрготамина обусловлена его действием в качестве агониста рецепторов серотонина 5-HT1B, 5-HT1D и 5-HT1F. Он также взаимодействует с  дофаминовыми рецепторами.

Показания к применению 
Применяют главным образом при мигрени, при болезни Рейно и при других нарушениях периферического кровообращения.

Форма выпуска 
Выпускается для приёма внутрь в виде раствора, содержащего в 1 мл 0,002 г (2 мг) дигидроэрготамина метансульфоната, а также в виде таблеток, содержащих 0,0025 г (2,5 мг) препарата, и для инъекций в ампулах по 1 мл, содержащих 0,001 г (1 мг) препарата.

Режим дозирования 
Принимают обычно внутрь по 10-20 капель (в 1/2 стакана воды) 1-3 раза в день. При тяжёлых формах мигрени вводят сразу после первых признаков 1 мл внутримышечно, а при необходимости вводят в той же дозе повторно. Для профилактики мигрени и головной боли сосудистого генеза принимают утром и вечером по 1 таблетке (2,5 мг) или по 20 капель 0,2 % раствора (2 мг) 2-3 раза в день. Оптимальную дозу подбирают индивидуально.

Противопоказания 
Препарат противопоказан при гипотензии, выраженном атеросклерозе, органических поражениях сердца, стенокардии, при нарушениях функций печени и почек, в старческом возрасте, а также при беременности и грудном вскармливании ребёнка.

История 
Дигидроэрготамин (ДГЭ) — это полусинтетическая форма эрготамина, одобренная в США в 1946 году.

Общество и культура

Доступность 
Биодоступность при пероральном приеме плохая, и она недоступна в пероральной форме в США. ДГЭ выпускается в виде назального спрея и в ампулах для подкожных, внутримышечных и внутривенных инъекций. Эффективность варьирует в форме спрея для носа с биодоступностью 32 % от инъекционного введения.

Европейский Союз 
В 2013 году Комитет Европейского лекарственного агентства по лекарственным средствам для человека (CHMP) рекомендовал, чтобы лекарства, содержащие производные спорыньи, больше не использовались для лечения ряда состояний, связанных с проблемами с памятью, ощущением или кровообращением, или для предотвращения мигрени из-за риска (повышенный риск фиброза и эрготизма), как сообщается, выше, чем польза по этим показаниям.

Синонимы 
Дитамин, Клавигренин, Agit, Angionorm, Clavigrenin, Cornhidral; DH-Ergotamin, Diergotan, Diidergot, Dihydergot, Dihydroergotamine mesilate, Dihytamin, Ditamin, Ergomimet, Ergovasan, Ikaran, Migretil, Migrifen, Tonopress, Vasogin, Verteblan и др.

Примечания 

Альфа-адреноблокаторы
Серотонинергические средства
Пирролидины
Парциальные агонисты 5-HT1A-рецепторов
Соединения азота по алфавиту