Лабеталол

Лабеталол — лекарство, используемое для лечения высокого кровяного давления и длительного лечения стенокардии. Это включает эссенциальную гипертонию, неотложную гипертоническую болезнь и гипертонию во время беременности. При эссенциальной гипертензии Лабеталол, как правило, менее предпочтителен, чем ряд других лекарств от артериального давления. Его можно вводить перорально или путем инъекции в вену.

Общие побочные эффекты включают низкое кровяное давление, головокружение, чувство усталости и тошноту. Серьезные побочные эффекты могут включать низкое кровяное давление, проблемы с печенью, сердечную недостаточность и бронхоспазм. Использование данного лекарства кажется безопасным во второй половине беременности и, по ожиданиям не вызывает проблем во время кормления грудью.

Лабеталол был запатентован в 1966 году и начал применяться в медицине в 1977 году. Препарат доступен как дженерик.

В 2019 году Лабеталол занимал 198-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах; за этот год было выписано более 2 миллионов рецептов.

Лабеталол является β-адреноблокатором, оказывающим одновременно α1-адреноблокирующее действие.

Общая информация 

Сочетание b-адреноблокирующего и периферического вазодилататорного действия обеспечивает надёжный антигипертензивный эффект. Препарат существенно не влияет на величину сердечного выброса и частоту сердечных сокращений.

Применяют лабеталол для снижения артериального давления при гипертензии разной степени. В отличие от обычных b-адреноблокаторов он оказывает быстрый антигипертензивный эффект.

Лабеталол быстро всасывается при приёме внутрь. Время полувыведения из плазмы крови составляет около 4 ч. Выводится из организма в основном с мочой в виде неактивных метаболитов.

Внутрь, назначают в виде таблеток (во время еды) по 0,1 г (100 мг) 2-3 раза в день. При тяжёлых формах гипертензии дозу увеличивают. Средняя суточная доза 600-1000 мг в 2-4 приёма. Для поддерживающей терапии применяют по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в день.

При гипертонических кризах вводят лабеталол внутривенно медленно в дозе 20 мг (2 мл 1 % раствора). При необходимости повторяют инъекции с промежутками 10 мин. Предпочтительно вводить лабеталол в виде инфузии. Для этого разводят 1 % инъекционный раствор в ампулах изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы до концентрации 1 мг/мл. Вводят со скоростью 2 мл (2 мг) в минуту. Обычно необходимая доза составляет 50-200 мг.

Внутривенные введения производят в условиях стационара при положении больного лёжа (в связи с быстрым и значительным снижением артериального давления).

При применении лабеталола возможны головокружение (как явление постуральной гипотензии), головная боль, тошнота, запор или понос, чувство усталости, кожный зуд.

Бронхиолоспазма препарат обычно не вызывает, однако у больных бронхиальной астмой следует соблюдать осторожность.

Медицинское использование 

Лабеталол эффективен при лечении неотложных состояний гипертонии, послеоперационной гипертензии, гипертензии, связанной с феохромоцитомой, и гипертонии, вызванной отказом от бета-блокаторов.

Лабеталол особенно показан при лечении гипертонии, вызванной беременностью, которая обычно ассоциируется с преэклампсией.

Препарат также используется в качестве альтернативы при лечении тяжелой гипертензии.

Особые группы населения 

Беременность: исследования на лабораторных животных не показали вреда для ребенка. Однако, сопоставимое контролируемое исследование с участием беременных женщин не проводилось.

Кормление грудью: было показано, что грудное молоко содержит небольшое количество лабеталола (0,004% исходной дозы). Лицам, назначающим препараты, следует с осторожностью применять лабеталол кормящим матерям.

Педиатрия: исследования не подтвердили безопасность или полезность в этой популяции.

Гериатрия: пожилые люди чаще испытывают головокружение при приеме лабеталола. Лабеталол следует с осторожностью назначать пожилым людям и предупреждать об этом побочном эффекте.

Побочные эффекты

Общие 
 Неврологические: головная боль (2%), головокружение (11%);
 Желудочно-кишечный тракт: тошнота (6%), диспепсия (3%);
 Холинергические: заложенность носа (3%), нарушение эякуляции (2%);
 Респираторные органы: одышка (2%);
 Прочие: переутомление (5%), головокружение (2%), ортостатическая гипотензия.

Низкое артериальное давление при стоянии более выражено и чаще встречается при внутривенном введении (58% против 1%) и часто является причиной невозможности использования более высоких доз перорального препарата.

Редкие 
 Лихорадка
 Мышечные судороги
 Сухой кератоконъюнктивит
 Блокада сердца
 Гиперкалиемия
 Гепатотоксичность
 Лекарственная сыпь, похожая на красный плоский лишай
 Гиперчувствительность, которая может привести к летальному исходу респираторного расстройства.

Противопоказания 
Лабеталол противопоказан больным с выраженной сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой, блокадой сердца более первой степени, тяжелой брадикардией, кардиогенным шоком, тяжелой гипотонией, всем, у кого в анамнезе естьобструктивное заболевание дыхательных путей, включая астму, и тем, у кого есть гиперчувствительность к препарату. Хотя, в последние годы появились данные о благоприятном влиянии внутривенного введения лабеталола на системную, внутрисердечную и регионарную гемодинамику у больных на ранних сроках инфаркта миокарда.

Форма выпуска 
 таблетки по 0,1 и 0,2 г (100 и 200 мг) по 30 и 100 штук в упаковке
 1 % раствор для инъекций в ампулах по 5 мл (50 мг в ампуле).

Хранение 
Список Б в защищённом от света месте.

Стереохимия 
Лабеталол содержит два стереогенных центра и состоит из четырех стереоизомеров. Это смесь ( R ,  R ) -, ( S ,  R ) -, ( R ,  S  ) - и ( S ,  S ) - форма:

Лабеталол химически обозначен в номенклатуре Международного союза теоретической и прикладной химии (МСТПХ) как 2-гидрокси-5- [1-гидрокси-2 - [(1-метил-3-фенилпропил) амино] этил] бензамид моногидрохлорид.

Примечания

Литература 

 
 
 
 
 

Альфа- и бета-адреноблокаторы