Апрофен

Апрофен (Aprophenum) 2,2-дифенилпропионовой кислоты N,N-диэтиламиноэтилового эфира гидрохлорид — лекарственное средство, оригинальный советский и российский лекарственный препарат, м- и н-холиноблокатор (антихолинергическое средство). Синонимы: aprofenum, aprofene.

История 
Апрофен разработан в СССР во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте имени Серго Орджоникидзе (ныне ОАО «ЦХЛС-ВНИХФИ»). Апрофен был разрешён к медицинскому применению приказом Минздрава СССР от 17.03.1970 № 151 до 1984 года как лекарственный препарат. В связи со специфическим побочным действием препарата (головокружение, ощущение опьянения) в 1998 году апрофен включён в Список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III).

Физические и химические свойства 
Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде и спирте. Водные растворы (рН 3,7—4,7) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Фармакологическое действие 
Блокатор м- и н-холинорецепторов из группы третичных аминов. Оказывает периферическое и центральное м- и н-холиноблокирующее, спазмолитическое и сосудорасширяющее действие.

Расширяет коронарные и мозговые артерии, вызывает повышение тонуса и усиление сокращений матки, способствует быстрому раскрытию шейки матки в I периоде родов. Снижает тонус и сократимость гладкой мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта.

По периферическому холинолитическому эффекту более активен, чем спазмолитин. По расширению коронарных сосудов более активен, чем спазмолитин и папаверин.

Показания к применению 
Применяют при спазмах органов брюшной полости (спастические колиты, холецистит, почечная и печёночная колики, спастическая дискинезия (нарушение подвижности) желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки) и при спазмах сосудов (эндартериит, спазмы сосудов головного мозга).

В акушерско-гинекологической практике применяют для стимулирования родовой деятельности: одновременно с усилением сокращений матки апрофен уменьшает спазм зева и способствует более быстрому раскрытию шейки матки в первом периоде родов.

При отравлениях ФОС 
Апрофен (ранее использовался амизил) является действующим веществом препарата «таре́н», производимого в Индии, который входит в комплекты военной индивидуальной аптечки АИ-1 и аптечки индивидуальной для населения АИ-2 (гнездо № 2, пенал красного цвета) и используется как противоядие от отравления фосфорорганическими соединениями (ФОС).

Немедицинское использование 
Применяется в качестве галлюциногена. При применении в неотравленном состоянии препарат вызывает делирий, то есть спутанность сознания, провалы в памяти и яркие зрительные, слуховые и тактильные галлюцинации. При этом тарен и апрофен не вызывает физической или психической зависимости и привыкания в виду своего диссоциативного воздействия, при котором человек не испытывает удовольствия и эйфории. Препарат у здорового человека вызывает делирий, использовавшие его люди описывали ощущения как необычные для сознания, большинство — как ужас или кошмарный сон: угнетение сознания, ощущение страха, присутствия змей, летучих мышей и т. д.

Противопоказания 
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, острая почечная и печеночная недостаточность.

Способ применения и дозировки 
Назначают внутрь после еды в дозе 0,025 г 2—4 раза в день; под кожу или внутримышечно вводят по 0,5—1 мл 1 % раствора.

Максимальные дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,1 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,02 г, суточная 0,06 г.

Препарат начинает действовать через 40 минут после приёма, действие длится 4-5 часов.

Побочное действие 
Сухость во рту, дисфагия, жажда, раздражение слизистой оболочки желудка, запоры, парез аккомодации, диспепсия, головокружение, нарушения координации движений, седация (можно ослабить назначением кофеина — внутрь 100—200 мг или 1 мл 20 % раствора п/к), повышение внутриглазного давления и расширение зрачков.

Хранение 
Список Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

См. также 
 АИ-1, АИ-2

Примечания

Литература

Ссылки 
 Центр по химии лекарственных средств — разработчик Апрофена

Холинолитические средства
Препараты, оборот которых ограничен в РФ (Список III)
Сложные эфиры карбоновых кислот
Третичные амины
Делирианты