Аминофенилмасляная кислота

Аминофенилмасляная кислота, торговое название — Фенибу́т — производное  γ-гидроксимасляной кислоты кислоты, активен в отношении A- и B-рецепторов γ-аминомасляной кислоты, а также рецепторов фенилэтиламина. Фенибут структурно схож с баклофеном и габапентином. Препарат позиционируется как анксиолитическое и ноотропное средство, применяется при различных расстройствах, включая беспокойство, бессонницу, посттравматический стресс, депрессию, заикание, нервные тики, дефицит внимания и вестибулярные расстройства. Будучи психоактивным веществом, используется в рекреационных целях. 

Исследования препарата проводились в основном на животных, а объективные доказательства эффективности у человека отсутствуют. Также существуют сообщения о токсичности препарата.

Доказательства эффективности ноотропного действия фенибута отсутствуют, аргументы его защитников основаны на общественном мнении.

Зарегистрированным лекарственным средством фенибут является только в России, в остальных странах доступен через интернет в качестве БАД. В частности, США как лекарственное средство он не зарегистрирован, но распространялся как пищевая добавка, в том числе в составе продуктов, помогающих уснуть, однако Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США явно обозначило, что Фенибут не удовлетворяет критериям пищевых добавок. По данным Департамента здравоохранения Австралии Фенибут является наркотическим средством, используется преимущественно как рекреационное психоактивное вещество, при прекращении приёма может вызывать абстинентный синдром, а в случае передозировки представляет угрозу для жизни пациента.

История 
Фенибут был синтезирован в Ленинградском педагогическом институте им. Герцена профессором В. В. Перекалиным. Изучение клинико-фармакологических свойств фенибута было выполнено в лаборатории психофармакологии Ленинградского научно-исследовательского института им. В. М. Бехтерева старшим научным сотрудником Р. А. Хауниной.

В 1982 году за работу «Синтез, фармакология, клиника и внедрение в промышленное производство, в профилактическую и лечебную практику нового отечественного транквилизатора „Фенибут“» были награждены Государственной премией Латвийской ССР: Янис Ванагс (ак. ВАСХНИЛ), сотрудники ЛГПИ, Г. Ковалёв (докт. мед. наук), группа сотрудников ИМБП МЗ СССР (в составе: И. П. Неумывакин и Л. Полевой), М. Турауска (нач. ОТК «Олайнфарм»), Р. А. Хаунина (канд. мед. наук), Т. Я. Хвиливицкий (проф.-консультант Ленинградского НИИ психоневрологии им. В.М. Бехтерева).

В 1975 году препарат фенибут был включён в аптечку космонавтов, участвовавших в экспериментальном полёте «Союз» — «Аполлон».

Общая информация

Показания 
Астенические и тревожно-невротические состояния, беспокойство, тревога, страхи, бессонница, логоневрозы, нервные тики, а также в качестве успокаивающего средства перед хирургическим вмешательством. Особенностью является выраженный эффект в лечении головокружений.

Фармакодинамика

Фармакокинетика 

Абсорбция — высокая, хорошо проникает во все ткани организма и через ГЭБ (в ткани мозга проникает около 0,1 % введённой дозы препарата, причём у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени — 80—95 %, метаболиты фармакологически не активны. Не кумулирует. Через 3 ч начинает выделяться почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается и его обнаруживают в мозге ещё в течение 6 ч. Около 5 % выводится почками в неизменном виде, частично с жёлчью.

Физические свойства 
Белый кристаллический порошок. Вкус кислый. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте. Температура плавления — .

Химические свойства 
pH водного  раствора 2,3—2,7.

Противопоказания 

Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 3 лет. С осторожностью следует применять при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта и печёночной недостаточности. При первых приёмах фенибута или при передозировке может наблюдаться сонливость, также головная боль.

Побочные действия 

Обычно хорошо переносится. При первых приёмах возможна сонливость, при передозировке — выраженная сонливость, тошнота, диарея, рвота; усиление раздражительности, возбуждение, тревога, головокружение, аллергические реакции.

Есть данные о том, что при злоупотреблении фенибутом может развиться лекарственная зависимость и синдром отмены при резком прекращении употребления. Тем не менее, аддиктивность фенибута считается низкой, а зависимость возникает редко. В литературе описано всего несколько случаев синдрома отмены после приёма препарата, однако отчётливо прослеживается беспокойное поведение, часто сильное.

Взаимодействие

Особые указания 
При длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Малоэффективен при выраженных явлениях укачивания («неукротимая» рвота, головокружение и др.).

Условия отпуска из аптек 
Фенибут в РФ продаётся в аптеках только по рецепту лечащего врача-невролога и врача-психиатра либо по рекомендации врача в письменной форме, заверенной печатью лечебного учреждения. Продажа лекарства без рецепта врача, без рекомендации лечащего врача, а также без печати лечебного учреждения запрещена.

Примечание

Литература

Документы

Ссылки 

Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы)
Анксиолитики
Анальгетики
Фенилэтиламины
Карбоновые кислоты