Enzim-inhibenzoj



INHIBENZOJ DE ENZIMOJ

enzima inhibenzo 
Enzim-inhibenzoj estas kemiaj substancoj kiuj havas la kapablon detrui aŭ
igi enzimojn neaktivaj.

konkura inhibenzo 
Konkuraj inhibenzoj estas enzim-inhibenzoj kiuj efikas per tio, ke ili
okupas la aktivan centron de enzimo, tiel malebligante al la substrato
de enzimo okupi la centron.

La strukturoj de konkuraj inhibenzoj similas al enzim-substratoj; tio
ebligas al ili konkuri kun la substrato por la enzim-liganta centro.
Jam ligiĝinta al la enzimo, la konkura inhibenzo funkcias malsame ol
funkcias la normala substrato, tiel la enzimo iĝas neaktiva.

nekonkura inhibenzo 
Alia klaso de enzim-inhibenzoj, nomataj nekonkuraj enzim-inhibenzoj, sin
ligas al enzimo ĉe centro malsama ol la aktiva centro. Tio ĉi kaŭzas
ŝanĝiĝon en la figuro de aktiva centro, kaj rezultigas pli malgrandan
afinecon de la enzimo rilate sian substraton.

La enzim-inhibenzoj de tiu tipo ne devas simili laŭ strukturo al la
enzim-substrato.

Mult-nombrajn kazojn de enzima inhibiĝo oni scias, kiu liveras bonajn
efikojn al la homa korpo. Multaj utilaj medikamentoj realigas siajn
salubrajn efikojn pere de enzim-inhibiĝo. Ekzemplo estas la sulfonamidaj
drogoj. Aliflanke, multaj el la plej mortigaj venenoj, inkluzive de
cianidoj, arsenikoj, neŭroparalizaj gasoj, funkcias pere de enzima
inhibiĝo.

Interesan ekzemplon de enzim-inhibiĝo donas la parazita askarido
(fadenvermoj), trovebla en la intesta kanalo de bestoj. Du polipeptidoj,
kiujn sekrecias la vermo, certigas (por la vermo) bonajn efikojn de
enzim-inhibiĝo. Unu el tiuj polipeptidoj inhibas la enzimon pepsinon kaj la
alia inhibas tripsinon. Tiuj inhibenzoj kune protektas la vermon kontraŭ
digestiĝo, dum ĝi vivas en la intesta kanalo de la besto.

Sulfonamidaj drogoj 
La efiko de sulfonamidaj drogoj sur bakteriojn estas klasika ekzemplo de
konkura enzim-inhibiĝo. Fola acido, esenca substanco bezonata por la
kreskado de kelkaj patogenaj bakterioj, estas sintezata interne de la
bakterio per kemia procezo, kiu bezonas para-aminobenzoan acidon. Tial ke sulfanilamido, la unua sulfonamida drogo, similas para-aminobenzoan acidon kaj konkuras kun ĝi por la aktiva centro de la bakteria enzimo implicata en la sinteza procezo, ĝi povas ekstermi tiujn bakteriojn. Tio eblas, ĉar la bakteria enzimo facile ligiĝas al ambaŭ molekuloj. Tial, la enkonduko de grandaj kvantoj da sulfanilamido en la korpon de paciento kaŭzas ke la plejparto da aktivaj centroj iĝas okupataj de (el la vidpunkto de bakterio) "trompa" substrato. La sintezo de fola acido do haltas aŭ malrapidiĝas kaj la bakterio estas malhelpata en sia plimultiĝo. Dumtempe, la normala korpa defendo laboras por detrui ilin.

Cianidoj 
La veneneco de la cianida jono (CN-) rezultas el nekonkura enzima inhibo.
La povo de ĉeloj utiligi oksigenon dependas de la efiko de fer-entena
komplekso, nomata citokroma oksidazo. La cianida jono reakcias kun la fero
de la enzimo, formas tre stabilan komplekson, kaj malebligas al la enzimo
ĝuste funkcii. Rezulte, la ĉelspirado haltas.

               Cit-Fe3+  +  CN-  --->  Cit-Fe-CN2+

              citokroma                   stabila
               oksidazo                  komplekso

Kelkaj naturaj fontoj de cianidaj kombinaĵoj estas la semoj de ĉerizoj,
prunoj, persikoj, pomoj, kaj abrikotoj. Oni rakontas plurajn kazojn, en
kiuj homoj veneniĝis per tio, ke ili manĝis grandan nombron da pom-semoj.
La cianida jono ĝenerale estas mortiga por homoj en dozo de 1 mg da CN- je
1 kg da korpomaso. Tio signifas, ke 100-kilogram-homon povas mortigi
0,1g da CN-.

Pezaj metaloj 
La veneneco de tiaj pezaj metaloj, kiel hidrargo kaj plumbo, rezultas el
ties kapablo igi neaktivajn enzimojn pere de nekonkura inhibo. Tiuj ĉi
metaloj tiele agas ke, ili kombiniĝas kun la sulfhidrilaj grupoj (-SH)
troveblaj en multaj enzimoj. Aldone, pezaj metaloj povas kaŭzi nespecifan precipitiĝon de proteinoj.

      ...                          ...
      |                            |
      Cys-CH2-SH                   Cys-CH2-S
      |                            |       |
      ppt.          + Hg2+    -->  ppt.    |      + 2H+
      ĉeno                         ĉeno    |
      |                            |       |
      Cys-CH2-SH                   Cys-CH2-S
      |                            |
      ...                          ...

            funkcianta              nefunkcianta
              enzimo                   enzimo

Substancoj