- podáva s jedlom, čo sa prejaví poklesom C približne o 25 - 30 %a predĺžením t na približne 2,5 max max hodiny. Podávanie pregabalínu s jedlom však nemá klinicky signifikantný účinok na mieru absorpcie pregabalínu.
- Distribúcia
- V predklinických štúdiách sa potvrdil prienik pregabalínu cez hematoencefalickú bariéru u myší, potkanov a opíc. Bolo dokázané, že pregabalín prechádza cez pl acentu u potkanov a nachádza sa v mlieku dojčia cich potkanov. U človeka je zdanlivý distribučný objem pregabalínu po perorálnom podaní približne 0,56 l/kg. Pregabalín sa neviaže na plazmatické proteíny.
- Biotransformácia
- Pregabalín u človeka podlieha zanedbateľnému metabolizmu. Po podaní dávky rádionuklidom značeného pregabalínu , približne 98 %rádioaktivity stanovenej v moči predstavoval nezmenený pregabalín. N-metylovaný derivát pregabalínu, hlavný metabolit pregabalínu v moči, predstavoval 0,9 %dávky. V pred klinických štúdiách sa nezistil žiadny náznak racemizácie S -enantioméru pregabalínu na R-enantiomér.
- Eliminácia
- Pregabalín sa eliminuje zo systémovej cirkulácie primárne renálnou exkréciou v nezmenenej forme. Priemerný eliminačný polčas pregabalínu je 6,3 hodiny. Plazmatický klírens a renálny klírens pregabalínu sú priamo úmerné klírensu kreat inínu (pozri časť 5.2 Porucha funkcie obličiek). Je potrebné upraviť dávku u pacient ov so zníženou funkciou obličiek alebo u hemodialyzovaných pacientov (pozri časť 4.2 Tabuľka 1).
- Linearita/nelinearita
- Farmakokinetika pregabalínu je lineárna v odporúčanom rozsahu denných dávok. Interindiv iduálna farmakokinetická variabilita pregabalínu je nízka (< 20 %). Farmakokinetiku pri opakovaných dávkach možno predpovedať z údajov pri jednorazovej dávke. Preto nie je potrebné rutinné monitorovanie plazmatických koncentrácií pregabalínu.
- Pohlavie
- Klinické skúšania potvrdili, že pohlavie nemá klinicky signifikantný vplyv na plazmatické koncentrácie pregabalínu.
- Porucha funkcie obličiek
- Klírens pregabalínu je priamo úmerný klírensu kreatinínu. Okrem toho sa pregabalín účinne odstraňuje z plazmy hemodialýzou (po 4-hodinovej hemodialýze klesnú plazmatické koncentrácie pregabalínu asi o 50 %). Vzhľadom na to, že eliminácia obličkami je hlavným spôsobom eliminácie, u pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebné zníženi e dávky a doplnková dávka po hemodialýze (pozri časť 4.2 Tabuľka 1).
- Porucha funkcie pečene
- Neboli vykonané žiadne špecifické farmakokinetické štúdie u pacientov s po ruchou funkcie pečene . Keďže pregabalín nepodlieha signifikantnému metabolizmu a vylučuje sa prednostne v nezmenenej forme močom, neočakáva sa, že by porucha funkcie pečene signifikantne menila plazmatické koncentrácie pregabalínu.
- Pediatrická populácia
- Farmakokinetika pregabalínu bola vyhodnocovaná u pediatrických pacientov s epilepsiou (vekové skupiny: 1 až 23 mesiacov, 2 až 6 rokov, 7 až 11 rokov a 12 až 16 rokov) pri hladinách dávky 2,5; 5; 10 a 15 mg/kg/deň vo farmakokinetickej štúdii a štúdii znášanlivosti.
- Po perorálnom podaní pregabalínu u pediatrických pacientov nalačno, bol čas do dosiahnutia maximálnej plazmatickej koncentrácie vo všeobecnosti podobný v rámci všetkých vekových skupín a dosiahol sa 0,5 hodiny až 2 hodiny po podaní dávky.

11