Noretisteron
caption: Etinilestradiol (EE), metabolit noretisteron yang bertanggung jawab atas aktivitas estrogeniknya. [3]
caption: Tingkat hormon setelah suntikan intramuskular tunggal estradiol valerat/noretisteron enantat (5 mg/50 mg) pada pria muda yang sehat. Kadar testosteron ditekan secara maksimal sekitar 94% hingga ~30 ng/dL, bila diukur pada hari ke 7 pasca injeksi. [74]
caption: The image above contains clickable links
caption: Sintesis noretisteron #1. [11] [103]
caption: Sintesis noretisteron #2. [104] [105] [106] [107] [108]
caption: The image above contains clickable links Lintasan metabolisme yang terlibat dalam metabolisme noretisteron pada manusia. Noretisteron asetat, N
Noretisteron enantat, etinodiol, etinodiol diasetat, linestrenol , noretinodrel, kuingestanol, dan kuingestanol asetat semuanya merupakan bakal obat dari noretisteron. Etinilestradiol adalah metabolit estrogenik noretisteron yang dibentuk oleh enzim sitokrom P450 . Dua isomer dihidronoretisteron dan empat isomer tetrahidronoretisteron dibentuk oleh 5α- dan 5β-reduktase serta 3α- dan 3β-hidroksisteroid dehidrogenase dan aktivitasnya berkurang atau tidak ada. Noretisteron dan metabolitnya juga mengalami hidroksilasi melalui enzim sitokrom P450 dan konjugasi melalui glukuronidasi dan sulfasi pada gugus fungsi hidroksil (–OH) yang tersedia. Sumber : [81] [82] [83] [84] [85] [86] [7] [43] [3] [87] [88]
caption: Kadar noretisteron dan etinilestradiol selama 24 jam setelah dosis oral tunggal 10 mg NETA pada wanita pascamenopause. [32]
caption: Kadar noretisteron dan etinilestradiol selama 8 minggu setelah injeksi intramuskular tunggal 200 mg NETE pada wanita pramenopause. [80]