Ilustrasi yang menggambarkan konsep dasar aktivasi konformasi GPCR. Ikatan ligan mengganggu kunci ionik antara motif E/DRY TM-3 dan residu asam TM-6. Akibatnya, GPCR mengatur ulang untuk memungkinkan aktivasi protein G alfa. Perspektif samping adalah pandangan dari atas dan ke samping GPCR sebagaimana diatur dalam membran plasma (lipid membran telah dihilangkan untuk kejelasan). Perspektif intraseluler menunjukkan pandangan menatap membran plasma dari dalam sel. [43]