Seringkali digunakan sebagai pengobatan kanker pada wanita pascamenopause, AI bekerja dengan menghalangi konversi androstenedione dan testosteron menjadi estron dan estradiol, yang keduanya berperan penting dalam pertumbuhan kanker payudara (AI juga efektif dalam mengobati kanker ovarium, namun kurang efektif dalam mengobati kanker ovarium). umumnya demikian). Pada diagram, kelenjar adrenal (1) melepaskan androstenedion (3) sedangkan ovarium (2) mensekresi testosteron (4). Kedua hormon tersebut berpindah ke jaringan perifer atau sel payudara (5), di mana mereka akan diubah menjadi estron (8) atau estradiol (9) jika bukan karena AI (7), yang mencegah enzim CYP19A1 (juga dikenal sebagai aromatase atau estrogen sintase) (6) dari mengkatalisis reaksi yang mengubah androstenedione dan testosteron menjadi estron dan estradiol. Dalam diagram, Bagian A menunjukkan keberhasilan konversi androstenedion dan testosteron menjadi estron dan estradiol di hati. Bagian B mewakili penyumbatan konversi ini oleh inhibitor aromatase baik di jaringan perifer maupun di tumor payudara itu sendiri.