标题：琥乙红霉素胶囊
基本信息
通用名：琥乙红霉素胶囊 
曾用名：
英文名：ERYTHROMYCIN ETHYLSUCCINATE CAPSULES 
拼音名：HUYIHONGMEISU JIAONANG 
该品主要成份为：琥乙红霉素（红霉素的琥珀酸乙酯）。
结构式：（参见琥乙红霉素分散片）
分子式：C43H75NO16
分子量：862.07
药品类别：大环内酯类
适应症
1．该品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。2．军团菌病。3．肺炎支原体肺炎。4．肺炎衣原体肺炎。5．衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。6．沙眼衣原体结膜炎。7．厌氧菌所致口腔感染。8．空肠弯曲菌肠炎。9．百日咳。10．风湿热复发、感染性心内膜炎（风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后）及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药（青霉素的替代用药）。
性状
该品为胶囊剂。
药理毒理
该品属大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素稳定。该品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。对葡萄球菌属（包括产酶菌株）、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对该品敏感。该品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。该品可透过细菌细胞膜，在接近供位（P位）与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位） 至“P”位的位移，从而抑制细菌蛋白质合成。
药代动力学
该品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内水解为碱。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10～40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、顾?芭б? 等中的浓度可达有效水平。有一定量（约为血药浓度的33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积（Vd）为0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。红霉素在肝内代谢，主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量自肾小球滤过排出，无尿患者的血消除半衰期（t1/2?）可延长。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。
用法用量
口服，成人一日1.6g，分2～4次服用。军团菌病患者，一次0.4～1.0g，一日4次。成人一日量一般不宜超过4g。预防链球菌感染，一次400mg，一日2次。衣原体或溶脲脲原体感染，一次800mg，每8小时1次，共7日；或一次400mg，每6 小时一次，共14日。小儿，按体重一次7.5～12.5mg/kg， 一日4次；或一次15～25mg/ kg，一日2次；严重感染时每日量可加倍，分4次服用。百日咳患儿，按体重一次10～12.5mg/kg，一日4次，疗程14日。
不良反应
1．服用该品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见，服药数日或1～2周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸，肝功能试验显示淤胆，停药后常可恢复。2．胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。3．大剂量（≥4g/日）应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高（>12mg/L）有关，停药后大多可恢复。4．过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。5．其他，偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
禁忌症
严重肝功能损害者及对该品过敏者禁用。
临床研究
【功效主治】 1．该品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。2．军团菌病。3．肺炎支原体肺炎。4．肺炎衣原体肺炎。5．衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。6．沙眼衣原体结膜炎。7．厌氧菌所致口腔感染。8．空肠弯曲菌肠炎。9．百日咳。10．风湿热复发、感染性心内膜炎（风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后）及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药（青霉素的替代用药）。
【化学成分】 
该品主要成分为琥乙红霉素（红霉素的琥珀酸乙酯）。
【药理作用】 该品属大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素稳定。该品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。对葡萄球菌属（包括产酶菌株）、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对该品敏感。该品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。该品可透过细菌细胞膜，在接近供位（P位）与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合，阻断了转移核糖核酸（t-RNA）结合至“P”位上，同时也阻断了多肽链自受位（“A”位）至“P”位的位移，从而抑制细菌蛋白质合成。
【药物相互作用】 1 该品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药物的代谢，导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。2 该品与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用，不推荐同时使用。3 该品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同时使用。4 长期服用华法林的患者应用该品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须同时使用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。5 除二羟丙茶碱外，该品与黄嘌呤类药物同时使用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和毒性反应增加。这一现象在合用日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与该品血清峰值成正比。因此在两者合用时和合用后，黄嘌呤类药物的剂量应予调整。6 该品与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。7 大剂量该品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。8 与洛伐他汀合用时可抑制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解；与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少两者的清除而增强其作用。
【不良反应】 1 服用该品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见，服药数日或1～2周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸，肝功能试验显示淤胆，停药后常可恢复。2 胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。3 大剂量〈≥4g/日〉应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高（12mg/L）有关，停药后大多可恢复。4 过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。5 其他，偶有心律失常，口腔或阴道念珠菌感染。
【禁忌症】 严重肝功能损害者及对该品过敏者禁用。
注意事项
1．溶血性链球菌感染用该品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。2．肾功能减退患者一般无需减少用量，但严重肾功能损害者该品的剂量应适当减少。3．用药期间定期随访肝功能。4．患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。5．因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。6．对诊断的干扰：该品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。
其它
孕妇及哺乳期妇女用药：因出现肝毒性反应的可能性增加且该品可透过胎盘，故孕妇慎用。由于该品有相当量进入母乳中，故哺乳期妇女慎用或暂停哺乳。
儿童用药：
老年患者用药：
药物相互作用：1．该品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药的代谢，导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。2．对氯霉素和林可霉素类有拮抗作用，不推荐同时使用。3．该品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同时使用。4．长期服用华法林的患者应用该品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须同时使用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。5．除二羟丙茶碱外，该品与黄嘌呤类药物同时使用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和（或）毒性反应增加。这一现象在同用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与该品血清峰值成正比。因此在两者合用时和合用后，黄嘌呤类药物的剂量应予调整。6．与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。7．大剂量该品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。8．与洛伐他丁合用时可抑制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解；与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。9．该品可阻挠性激素类的肠肝循环，与口服避孕药合用可使之降效。
药物过量：
贮藏：遮光，密封保存。
2010版中国药典修订增订内容
琥乙红霉素胶囊
Huyihongmeisu Jiaonang
Erythromycin Ethylsuccinate Capsules
书页号：中国药典2005年版二部—678
[修订]
【检查】溶出度
取该品，照溶出度测定法（附录X C第二法），以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取装量差异项下内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于平均装量），加乙醇适量（每10mg红霉素加乙醇5ml），超声3分钟使琥乙红霉素溶解后，按标示量用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液，滤过，取续滤液作为对照溶液。精密量取上述两种溶液各5ml，分别置25ml量瓶中，分别精密加入0.1mol/L盐酸溶液5ml，摇匀，再分别精密加入硫酸溶液（75→100）10ml，混匀，放置30分钟冷却后，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（附录XX），在482nm的波长处分别测定吸光度，计算每粒的溶出量。限度为80%，应符合规定。
【含量测定】
取装量差异项下内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于红霉素0.1g），加乙醇50ml，超声使琥乙红霉素溶解，再用磷酸盐缓冲液（pH7.8）制成每1ml中约含500单位的溶液，摇匀，室温放置16小时或40℃放置6小时，使水解完全，精密量取上清液适量，照琥乙红霉素项下的方法测定。