标题：盐酸左氧氟沙星注射液
盐酸左氧氟沙星注射液简介
盐酸左氧氟沙星注射液[1]【化学名】（S）-（-）-9氟-2,3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪-7-氧-7H-吡啶骈
【英文名】Levofloxacin Hydrochloride Injection
【成份】该品主成份为：盐酸左氧氟沙星
【性状】该品为淡黄绿色澄明液体。
药理毒理
药理作用该品属喹诺酮类抗菌药。为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶活性，抑制细菌DNA的复制。该品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌，如肺炎克雷白杆菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌属、志贺菌属、对部分大肠杆菌、等有较强的抗菌活性，对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、流感杆菌、铜绿假单胞菌、淋球菌、衣原体等也有良好的抗菌作用。但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。　
毒理作用重复给药毒性：大鼠连续经口给予该品剂量分别为50 200 800mg/kg,仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞减少和骨髓M/E的上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度的变性改变。猕猴经口投药4 周，100mg/kg组动物出现流诞 腹泻 体重轻度和尿中pH值降低。大鼠经口给药26周，80和320mg/kg剂量组动物出现流诞，尿中pH值高。320mg/kg组动物的排粪量增加，盲肠粘膜环状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时，在10 25 62.5mg/kg剂量均未出现明显性反应。
生殖毒性：大鼠妊娠前， 妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时，均未见影响雌雄动物的生殖能力，也未见影响胎儿。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和新生儿均未见明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎 胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期 授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩 授乳 以及出生儿均未见影响。
其他研究：对关节软骨的影响：对幼年和3--4周龄大鼠 4月龄猎兔犬经口给药7天时，大鼠在300mg/kg以上，猎兔犬在10mg/kg以上出现关节软骨病变，并在幼 年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对13月龄犬 经口给药7天，在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但18月龄成犬静脉注射14天时，在30mg/kg剂量时未出现关节毒性。
光毒性试验：照射长波长紫外线（320—400nm），以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时，经口给药剂量达200mg/kg时，未见明显变化。
药代动力学
国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力参数相似（见表）左氧氟沙星0.3g静注（n=8）和口服（n=12）后药代动力学参数的平均值给药途径峰浓度（μg/ml）曲线下面积[AUC(0～48）]（μg·h/ml)半衰期(h）肾清除率（ml/min）静注6.2720.736.28145.55口服4.0422.626.48162.80曲线下面积[AUC(0～48）]多剂量静注研究中（0.3g每日两次静脉滴注，共6天），其血药浓度于24～48小时达稳态，首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和6.12ug/ml，表明无明显蓄积。左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出。肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降，清除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析（CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。
适应症
该品适用于敏感细菌引起的下列中、重度感染：1.呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周围脓肿）。2.泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等。3.生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）。4.皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛脓肿等。5.肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒。6.败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染。7.其它感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
用法和用量
静脉滴注：成人一日400mg(0.4g），分2次静滴。重度感染患者及病原菌对该品敏感性较差者（如铜绿假单胞菌），每日最大剂量可增至600mg(0.6g），分2次静滴。
不良反应
用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等胃肠道症状，失眠、头晕、头痛等神经系统症状以及皮疹、瘙痒等。亦可出现一过性肝功能异常，如血清氨基转移酶增高、血清总胆红素增加高等。上述不良反应发生率在0.1～5%之间。偶见血中尿素氮升高、倦怠、发热、心悸、味觉异常等。一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。
临床研究
【功效主治】 该品适用于敏感细菌引起的下列中、重度感染：1.呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周围脓肿）。2.泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等。3.生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）。4.皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛脓肿等。5.肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒。6.败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染。7.其它感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
【化学成分】 
（S)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并嗪-6-羧酸盐酸盐的水合物
【药理作用】 该品属喹诺酮类抗菌药。为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的 2倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶活性，抑制细菌DNA的复制。该品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌，如肺炎克雷白杆菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌属、志贺菌属、对部分大肠杆菌、等有较强的抗菌活性，对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、流感杆菌、铜绿假单胞菌、淋球菌、衣原体等也有良好的抗菌作用。
【药物相互作用】 1 避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，以调整剂量。2 与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其它凝血试验。3 与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。4 与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调，包括高血糖及低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用该品，并给予适当处理。
【不良反应】 用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等胃肠道症状，失眠、头晕、头痛等神经系统症状以及皮疹、瘙痒等。亦可出现一过性肝功能异常，如血清氨基转移酶增高、血清总胆红素增加高等。上述不良反应发生率在0.1～5%之间。偶见血中尿素氮升高、倦怠、发热、心悸、味觉异常等。一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。
【禁忌症】 对喹诺酮类药物过敏者禁用。
禁忌与注意事项
对喹诺酮类药物过敏者禁用。
注意事项⒈本制剂专供静脉滴注，滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其它药物同瓶混合静滴，或在同一根静脉输液管内进行静滴。2.肾功能不全者应减量或延长给药新时期，重度肾功能不全者慎用。肌酐清除率50～80ml/min正常剂量20～49ml/min首剂0.4g，以后每24小时0.2g10～19ml/min首剂0.4g，以后每48小时0.2g3.喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应（发生率小于0.1%）。在接受该品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用该品。4.若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗：肾上腺素及其它抢救措施，包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等。5.此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直到症状消失。6.有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠、哺乳期妇女禁用。
儿童用药18岁以下患者禁用。　
药物相互作用⒈避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，以调整剂量。2.与华法林或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其它凝血试验。3.与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。4.与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调，包括高血糖及低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用该品，并给予适当处理。5.该品不能与多价金属离子如镁·钙等溶液在同一输液管内使用。　
药物过量左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除。
贮藏
遮光、密闭、在阴凉处保存。