标题：注射用硫酸卡那霉素
简介
【药品名称】
通用名：注射用硫酸卡那霉素
  注射用硫酸卡那霉素商品名：
英文名：Kanamycin Sulfate For Injection
汉语拼音：Zhusheyong Liusuankanameisu
该品主要成分为硫酸卡那霉素。
【性状】
该品为白色或类白色的粉末。
药物分析
应用范围：该方法采用高效液相色谱法测定注射用硫酸卡那霉素中卡那霉素（C18H36N4O11）的含量。
该方法适用于注射用硫酸卡那霉素中卡那霉素的含量测定。
方法原理：取卡那霉素对照品适量，精密称定，加水溶解并制成不同浓度的溶液，精密量取注入液相色谱仪，记录色谱图。以对照品溶液浓度的对数值与相应的峰面积对数值计算回归方程，另取该品适量，加水溶解，同法测定，用回归方程计算供试品中C18H36N4O11含量，即得。
试剂：1. 甲醇
⒉ 三氟醋酸
仪器设备：1. 仪器 
⒈1 高效液相色谱仪
⒈2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂。
⒈3 蒸发光散射检测器
⒉ 色谱条件 
⒉1 流动相：0. 2mol/L三氟醋酸溶液+甲醇=95 5
⒉2 漂移管温度：110℃ 
⒉3 柱温：室温
⒉4 载气流量：3.0L/min
试样制备：1. 对照品溶液的制备
精密称取卡那霉素对照品适量，加水溶解并制成每1mL中约含卡那霉素0.10、0.15、0.20mg的溶液，摇匀，即为对照品溶液。
⒉ 供试品溶液的制备
取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密量取适量，加水溶解并定量稀释成每1mL中约含0.15mg的溶液，摇匀，即为供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤：精密量取不同浓度对照品溶液20μL注入高效液相色谱仪，记录色谱图，以对照品溶液浓度的对数值与相应的峰面积对数值计算回归方程，相关系数（r）应不小于0.99。另取供试品溶液，同法测定，用回归方程计算供试品中C18H36N4O11的含量。
参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p. 726。
药理毒理
硫酸卡那霉素是一种氨基糖苷类抗生素。该品对多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、普罗菲登菌属、耶尔森菌属等均有良好抗菌作用；流感嗜血杆菌、布鲁菌属、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等对该品也大多敏感。卡那霉素对葡萄球菌属（甲氧西林敏感株）和结核分枝杆菌亦有一定作用，对铜绿假单胞菌无效。其他革兰阳性细菌如溶血性链球菌、肺炎链球菌、肠球菌属和厌氧菌等对该品多数耐药。近年来耐药菌株显著增多，由于某些细菌产生氨基糖苷类钝化酶，使之失去抗菌活性。卡那霉素与链霉素、新霉素有完全交叉耐药，与其他氨基糖苷类可有部分交叉耐药。
该品主要与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质合成。
药代动力学
  注射用硫酸卡那霉素肌内注射该品后迅速吸收，于1～2小时达血药峰浓度。一次肌内注射0.5g后平均血药峰浓度（Cmax）为20mg/L。血消除半衰期（t1/2b）为2～4小时，血清蛋白结合率低。肾功能减退者t1/2b可显著延长。卡那霉素在体内可分布到各种组织，在肾脏皮质细胞中积蓄，胸水、腹水中浓度较高，可穿过胎盘进入胎儿体内。胆汁与粪便中的浓度则较低。该品很少进入脑脊液中。该品在体内不代谢，主要经肾小球滤过后由尿排出，给药后24小时内尿中排出80%～90%。血液透析和腹膜透析可清除相当药量。
【适应症】
该品适用于敏感肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、产气肠杆菌、志贺菌属等引起的严重感染，如肺炎、败血症、腹腔感染等，常需与其他抗菌药物联合应用。
用法用量
1．成人常用量肌内注射或静脉滴注，一次0.5g，每12小时1次；或按体重7.5mg/kg，每12小时1次，成人每日用量不超过1.5g，疗程不宜超过14天。50岁以上患者剂量应适当减少。
2．小儿常用量肌内注射或静脉滴注，按体重一日15～25mg/kg，分2次给药。
3．硫酸卡那霉素0.25%溶液可用作冲洗液。0.1%溶液亦可用于气溶吸入。
⒉5%的注射液可用于腹腔内给药。
4．肾功能减退时的用量：肌酐清除率50～90mg/分时用正常剂量的60%～90%，每12小时1次（正常剂量为每次7.5mg/kg，每12小时1次）；肌酐清除率10～50ml/分时用正常剂量的30%～70%，每12～18小时1次；肌酐清除率<10mg/分时用正常剂量的20%～30%，每24～48小时1次。
【不良反应】
1．在疗程中可能发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感，此为影响耳蜗神经所致。少数患者，尤其原来有肾功能减退者可在停药后发生，须引起注意。影响前庭神经功能时可出现眩晕、步履不稳，但并不多见。
2．可出现血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、恶心、呕吐、极度口渴等肾毒性反应。
3．偶可出现呼吸困难、嗜睡或软弱等神经肌肉阻滞现象。
4．其他不良反应有头痛、皮疹、药物热、口周麻木、白细胞减低、嗜酸性粒细胞增多、肌注局部疼痛等。
【禁忌症】
对该品或其他氨基糖苷类药物有过敏史者禁用。
注意事项
1．对一种氨基糖苷类抗生素，如链霉素、庆大霉素、阿米卡星等过敏的患者，可能对该品也过敏。
2．在用药过程中应注意进行下列检查：
⑴尿常规检查和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。
⑵听力检查或听电图尤其高频听力测定，对老年人更为重要。
3．有条件时应监测血药浓度，尤其新生儿，老年和肾功能减退的患者。每12小时给药1次时，血药峰浓度宜保持在15～30mg/ml，谷浓度5～10mg/ml；每24小时用药1次时血药峰浓度宜保持56～64mg/ml，谷浓度<1mg/ml。
4．下列情况应慎用该品：
⑴失水，可使血药浓度增高，产生毒性反应的可能性增加。
⑵第8对脑神经损害，因该品可导致听神经和前庭功能损害。
⑶重症肌无力或帕金森病，因该品可引起神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱。
⑷肾功能损害者，因该品可引起肾毒性。
5．对诊断的干扰：可使丙氨酸氨基转移酶（ALT）、门冬氨酸氨基转移酶（AST）、血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。
6．氨基糖苷类与β内酰胺类（头孢菌素类与青霉素类）混合时可导致相互失活。卡那霉素与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。卡那霉素亦不宜与其他药物同瓶滴注。
7．该品有引起耳毒性和肾毒性的可能，故不宜用于长程治疗（如分枝杆菌病），通常疗程不超过14天。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在孕妇用药中该品属D类，即对人类有危害，但用药后可能利大于弊。该品可穿过胎盘进入胎儿组织，有引起胎儿听力损害的可能。妊娠妇女使用该品前必须充分权衡利弊。该品在乳汁中分泌量很低，但通常在用药期间仍宜暂停哺乳。
【儿童用药】
该品属氨基糖苷类，在儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿中不宜应用，因其肾脏组织尚未发育完全，故使本类药物的半衰期延长，药物可能在体内积蓄而产生毒性反应。
【老年患者用药】
老年患者应用该品易引起各种毒性反应，因此有条件时应在疗程中监测血药浓度，此外老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退，即使其肾功能测定值在正常范围内仍应采用较小治疗量。
药物相互作用
1．与其他氨基糖苷类合用或先后局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。
2．与神经肌肉阻断药合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等。
3．与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素（或去甲万古霉素）等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。
4．与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。
5．与多粘菌素类注射剂合用，或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。
6．其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与该品合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。
药物过量
由于缺少特异性拮抗剂，卡那霉素过量或引起毒性反应时，主要用对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除卡那霉素。
【规格】
⑴0.5g（50万单位） ⑵1g（100万单位）
【贮藏】
密闭，在干燥处保存。