标题：曲莱奥卡西平片
药品信息
商品名称：曲莱  曲莱奥卡西平片 300mg
通用名称：奥卡西平片 
英文名称：Oxcarbazepine Tablets 汉语拼音：Aokaxiping Pian 生产厂家：瑞士诺华制药有限公司 主要成分：曲莱的主要成分为奥卡西平。 性状：本品为黄色椭圆形薄膜衣片，除去薄膜衣显白色至类白色。药片上有刻痕，每片可以分成2等份，以利于病人服药。 化学名称：10，11-二氢-10-氧代-5 H-二苯[b，f] 氮杂?-5-羧胺，分子式 ：C15H12N2O2，分子量 ：252.3。 适应症：用于治疗原发性全面性强直阵挛发作和部分性发作。伴有或不伴有继发性全面发作。规 格：150毫克/片，50片/盒；300毫克/片，50片/盒。  曲莱奥卡西平片 150mg
剂 型：片剂
单 位：盒 
贮藏：30℃以下密闭保存。 包装：每盒50片装。 有效期：3年。 批准文号：150mg（注册证号H20080092），300mg（注册证号H20080093）。
用法用量
曲莱适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中，曲莱 应该从临床有效剂量开始用药，1天内分为2次给药。根据病人的临床反应增加剂量。如果曲莱与其它抗癫痫药联合使用，由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加，需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加曲莱的剂量。[1]
曲莱可以空腹或与食物一起服用。
对没有肾功能损害的病人，推荐治疗剂量如下所示。奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度从而使曲莱治疗更加方便。成人- 单药治疗 ：用曲莱治疗，起始剂量可以为一天600 mg（8-10 mg/kg/天），分2次给药。为了获得理想的效果，可以每隔1个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600 mg。每日维持剂量范围在600-2400 mg之间，绝大多数病人对每日900 mg的剂量即有效果。
单药治疗的对照研究显示，以前没有用其它抗癫痫药治疗的病人，有效药物剂量为每日1200 mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好，而换用曲莱单独治疗的难治性癫痫病人，每日2400 mg的剂量证明是有效的。联合治疗 ：用曲莱治疗，起始剂量可以为一天600 mg（8-10 mg/kg/天）分2次给药。为了获得理想的效果，可以每隔1个星期增加每天的剂量，每次增加剂量不要超过600 mg。每日维持剂量范围在600-2400 mg之间。
联合用药的对照研究显示，每日有效的治疗剂量为600-2400 mg。然而，在其它抗癫痫药不减量的情况下，主要因为中枢神经系统的不良反应，大多数病人不能耐受每日2400 mg的剂量。 对每日服用剂量超过2400 mg没有进行过系统研究。5岁和5岁以上的儿童：在单药和联合用药过程中，起始的治疗剂量为8-10 mg/kg/日，分为2次给药。联合治疗中，平均大约30 mg/kg/日的维持剂量就能获得成功的治疗效果。如果临床提示需要增加剂量，为了获得理想的效果，可以每隔1个星期增加每天的剂量，每次增量不要超过10 mg/kg/日，最大剂量为46 mg/kg/日。上面提到的推荐剂量来自于临床试验中所有年龄组的药物用量。然而，在某些情况下，起始时用药可以比推荐剂量小。5岁以下的儿童：目前没有充足的资料支持5岁以下的儿童使用曲莱。老年人：建议对有肾功能损害的老年人，调整药物剂量（见肾功能损害的病人）。对易发生低钠血症的病人，参见[注意事项]。肝功能损害的病人 ：对于有轻到中度肝功能损害的病人，不必进行药物剂量调整。对重度肝功能损害病人未进行过服用曲莱的临床试验。肾功能损害的病人 ：有肾功能损害的病人（肌酐清除率<30 mL/分），曲莱起始剂量应该是常规剂量的一半（300 mg/ 日），并且增加剂量时间间隔不得少于1周，直到获得满意的临床疗效。有肾功能损害的病人在增加剂量时，必须进行仔细的监测。
不良反应
在临床实验中，大多数的不良反应是轻到中度，并且是一过性的，主要发生在治疗的开始阶段。 对每个系统不良反应特性的评价是依照本品临床实验中出现的不良事件，另外，也加入了在有效病例延续治疗项目中的重要临床不良反应报告和上市后的报告。 全身反应 很常见：疲劳（12%） 常见：无力 非常罕见：血管性水肿，多器官过敏 中枢神经系统 很常见：轻微头痛（22.6%），头痛（14.6%）嗜睡（22.5%） 常见：不安，记忆力受损，定向力障碍，，情绪易变（神经质），眼球震颤，震颤。 皮肤 常见：痤疮，脱发，皮疹 不常见：荨麻疹 非常罕见：严惩的过敏反应 感觉器官 很常见：复视（13.9%） 常见：眩晕，视觉障碍 心血管系统 非常罕见：心律失常 胃肠道 很常见：恶心、呕吐 常见：便秘，腹泻，腹痛。 血液系统 不常见：血细胞减少症 非常罕见：血小板减少症 肝脏 不常见：转氨酶或/和厂性磷酸酶水平升高 
非常罕见：肝炎，参见[注意事项] 代谢和营养障碍 常见：特殊临床情况下的低钠血症，特别易发生于老年人，参见[注意事项] 非常罕见：伴有下列情况的症状性低钠血症，痫性发作，定向力障碍，认知力下降，脑病（其它不良反应见中枢神经系统），视觉障碍，呕吐，恶心。在特殊临床情况下，在使用本品治疗过程中，会发生抗利悄激素不适当分泌综合症，参见 
禁忌
1、已知对奥卡西平片(曲莱)任何成份过敏的病人。 2、房室传导阻滞者。
注意事项
对奥卡西平片(曲莱)过敏的病人，在使用奥卡西平片(曲莱)治疗过程中，也可能发生过敏反应（如严惩的皮肤反应）。卡马西平和奥卡西平的交広过敏反庆率为25-30%， 可达2.7%的病人使用本品治疗时，血清钠会下降到125mmol/l以下，但常常没有临床症状，并不需要改变治疗。如果考虑临床干预，来自临床试验的经验显示，减少或者停用本品，或者对病人采取保守治疗（例如，减少液体的摄入），血清钠水平都会回到正常基线以上。下以情况需注意：有肾脏疾病并需要摄入大量液体的病人；有低钠血症的病人；同时使用参降低血钠水平的药物治疗的病人，在开始用本品前应该测定血清钠水平，开始治疗以后大约两周测定血清的水平，然后，治疗的前三个月中，每隔一月。另外，测定血清钠水平可以作实验室监测指标的一部分。 心衰的病人定期进行体重监测，以确定是否有液体潴留。 有关肝炎的病例报道非常罕见，且在大多数病例中，疾病的自然病程良好。如果理由怀疑肝功能有害，应进行检查，考虑终止本品的治疗。 奥卡西平片(曲莱)应避免突然停药。应逐渐地减少剂量。以避免诱发痫性发作。 奥卡西平的酶诱导能力低于卡马西平。 奥卡西平片(曲莱)和激素类避孕药同时使用能够导致避孕效果的丧失。 接受本品治疗的病人，应避免饮酒以免发生附加的镇静作用。 奥卡西平片(曲莱)能够产生眩晕和嗜睡，导致反应能力受损。 [孕期及哺乳期妇女用药]： 妊娠 有确切的证据表明奥卡西平片(曲莱)对人的胚胎有危险，但是，药物对患有阗痫病的母亲的益处可能会大于其危险性。 奥卡西平片(曲莱)没有足够的证据和临床人体对照研究能够对期间服用本品的安全性进长地评价。对于在治疗期间的妇女，或者在孕期给予本品治疗的妇女，必须仔细权衡使用药物的利弊。 奥卡西平和其活性代谢物MHD能够通过胎盘屏障。 使用本药物在怀孕的最后几个星期，母亲应服用维生素K1，新生儿也应服用。 维生素B12缺乏者应该排除或进行治疗。 哺乳 在哺乳期间，应对使用本品治疗的利弊进行仔细考虑。 用母乳喂养母亲不得给予奥卡西平片(曲莱)治疗。 [儿童用药]：参见[用法用量]，或遵医嘱. [老年患者用药]：参见[用法用量]，或遵医嘱。
药物相互作用
酶抑制：奥卡西平或MHD对在人肝脏的微粒体中存在的下列细胞色素-P450复合物有抑制作用，但非常罕见或轻微。 酶诱导：对人肝脏细胞酶诱导研究显示，奥卡西平和MHD对CYP2B的同工酶和CYP3A4亚群有微弱的诱导作用，奥卡西平和MHD是否对其它的CYP同工酶也有诱导能力现还不十分清楚。 与其它抗癫痫药的相互作用：没有观察到本品的自身诱导作用。 激素类避孕药：参见[注意事项] 钙离子拮抗剂：反复与奥卡西平片(曲莱)一起服用，非洛地平AUC降低28%，然而血清浓度仍保持在推荐的治疗范围内。 与其它药物的相互作用：临床试验中有同时用三环类抗抑郁药治疗的病人，没有观察到本品与这些药物间的相互作用。锂剂与奥卡西平联合使用能导致神经毒性反应增加。
药理作用
尽管目前对多数抗癫痫药物作用的确切机制尚未完全弄清，但是仍可认为该类药物是通过改变神经元兴奋性基本介质的活性，即脑的电压和神经介质离子通道的调控而产生其效用。根据最近的研究发现，奥卡西平和其单羟基衍生物(MHD)的抗惊厥作用主要是阻断了脑的电压依赖性钠离子通道。在治疗浓度时，这两种化合物抑制了细胞培养中的鼠神经元的钠依赖性动作电位的持续性高频重复放电，这种效应可能有助于阻断癫痫灶的痫性电活动的传播。另外，鼠海马组织切片的体外研究结果表明，消旋MHD及其两种对映体的抗癫痫作用也因为有钾离子通道的参与调节。