标题：盐酸伐昔洛韦
说明书
【通用名】: 盐酸伐昔洛韦 
【化学名】: L-缬氨酸-2-[6-2-氨基-1,6二氢-9H-嘌呤-9-基]乙基酯盐酸盐  
CAS: 124832-27-5
【分子式】: C13H20N6O4·HCL
【分子量】: 360.80 
【适应症】：用于治疗水痘带状疱疹及I型，II型单纯疱疹病毒感染，包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。
【性状】:内容物应为白色粉末或类白色粉末
【成分】：盐酸伐昔洛韦
【剂型】：胶囊剂
【规格】:0.15g x 6粒/盒
【用法用量】:口服,一次0.3g,饭前空腹服用.带状疱疹连续服药10日.
单纯性疱疹连续服药7日
【不良反应】:偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不
适、食欲减退、口渴、白细胞数量下降、蛋白尿及尿素氮轻度升
高、皮肤瘙痒等。长期给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。
【贮藏】:密封在干燥处保存
【包装】:铝塑
【有效期】:24个月
【执行标准】:中国药典2005年版二部
书页号：2005年版二部-499 本品含盐酸伐昔洛韦(C13H20N6O4·HCl)应为标示量的90.0%～110.0%。 
【性状】本品内容物为白色或类白色粉末。 
【鉴别】在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间 一致。 
【检查】溶出度 取本品，照溶出度测定法(附录Ⅹ C 第一法)，以水900ml 为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，45分钟时，取溶液适量，滤过，收集续滤液。照紫外-可见分光光度法(附录Ⅳ A)，在252nm的波长处分别测定吸光度，另取盐酸伐昔洛韦对照品适量，精密加入磷酸盐缓冲液(pH7.0)制成每1ml中约含 16μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量，限度为标示量的85%，应符合规定。 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定(附录ⅠE)。
【含量测定】取装量差异项下的内容物，混匀，精密称取适量(约相当于盐酸伐昔洛韦50mg)，置100ml量瓶中，用0.02mol/L磷酸二氢钾液溶解并稀释至刻度，摇匀，静置，滤过，精密量取续滤液适量，用流动相稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，取盐酸伐昔洛韦对照品，精密称定，用流动相稀释制成每1ml 中约含20μg的溶液，照盐酸伐昔洛韦项下的方法测定，计算，即得。 
【禁忌】:对该品及阿昔洛韦过敏者禁用。
【孕妇用药】：孕妇及哺乳期妇女用药阿昔洛韦能通过胎盘，孕妇用药需权衡利弊。阿昔洛韦在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，哺乳期妇女应慎用。　
【儿童用药】:儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
【老年人用药】:由于生理性肾功能的衰退，该品剂量与用药间期需调整。
【生产企业】：湖北东信医药有限公司
【药物相互作用】
1.与齐多夫定（Zidovudine）合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。
2.与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韦的排泄减慢,半衰期延
长,体内药物蓄积。
【药理毒理】
本品是阿昔洛韦的前体药物，口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦，其抗病毒作用为阿昔洛韦所发挥，阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后，与脱氧核昔竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型无环鸟昔三磷酸酷，作为病毒复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶，从而抑制了病毒DNA合成，显示抗病毒作甩。本品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦，对单纯性疱疹病毒I型和II型的治疗指数分别比阿昔洛韦高42.91和 30.13%0对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效，对哺乳动物宿主细胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别为4.4g/kg和1.51 g/kg o由于本品在体内很快转化为阿昔洛韦，其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中，本品与阿昔洛韦具有相同的安全性。
【药代动力学】
本品口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦，血中阿昔洛韦达峰时间为0.88～1.75小时。口服生物利用度为67士13%，是阿昔洛韦的3～5倍。本品进入体内后广泛分布，可分布至多种组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织中的浓度最低。本品在体内全部转化为阿昔洛韦，代谢物主要从尿中排除，其中阿昔洛韦占46%～59%，8-羟基一9一鸟嘌呤占25%～30%, 9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%～12%.阿昔洛韦原形为单相消除，血消除半衰期(t1/2β）为2.86士0.39小时。
【老年用药】
由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。
药理毒理
本品是阿昔洛韦的前体药物，口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦，其抗
病毒作用为阿昔洛韦所发挥,药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯，与脱氧核苷
竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶，与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒DNA多聚酶，
从而抑制了病毒DNA合成，显示抗病毒作用。
本品体内的抗病毒活性优于阿昔洛韦，对单纯性疱疹病毒I型和II型的治疗指数分
别比阿昔洛韦高42.91%和30.13%。对水痘带状疱疹病毒也有很高的疗效，对哺乳动物宿
主细胞的毒性很低。
大鼠和小鼠灌胃给药的LD50分别4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在体内很快转化为
阿昔洛韦，其代谢物在体内没有蓄积现象。在不同阶段的长期毒性试验中，本品与阿昔
洛韦具有相同的安全性。
药代动力学
本品口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦，血中阿昔洛韦达峰时间为0.88～1.75小时。
口服生物利用度为67±13%，是阿昔洛韦的3～5倍。本品进入体内后广泛分布，可分布
至多种组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织中的浓
度最低。本品在体内全部转化为阿昔洛韦，代谢物主要从尿中排除，其中阿昔洛韦占46%～
59%，8-羟基-9-鸟嘌呤占25%～30%，9-羟基甲氧基鸟嘌呤占11%～12%。阿昔洛韦原形为
单相消除，血消除半衰期（t1/2β）为2.86±0.39小时。
适应症
用于治疗水痘带状疱疹及I型、II型单纯疱疹病毒感染，包括初发和复发的生殖器
疱疹病毒感染。本品可用于阿昔洛韦的所有适应症。
用法用量
口服，一次0.3g，一日2次，饭前空腹服用。带状疱疹连续服药10日。单纯性疱疹
连续服药7日。
不良反应
偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细
胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等，长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。
注意事项
1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。
2.脱水或已有肝、肾功能不全者慎用。肾功能不全者在接受本品治疗时,需根据肌酐
清除率来校正剂量。
3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱
疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对
本品的敏感性。
4.随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一
次，以早期发现。
5.一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。
6.服药期间应给予患者充分的水，防止阿昔洛韦在肾小管内沉淀。
7.一次血液透析可使阿昔洛韦的血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂
量。
8.生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生
育的影响及致突变作用，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的
长程疗法也不应超过6个月。
9.本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。
用药人群注意事项
【孕妇及哺乳期妇女用药】
阿昔洛韦能通过胎盘，孕妇用药需权衡利弊。
阿昔洛韦在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，哺乳期妇女应慎用。
【儿童用药】
儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
【老年患者用药】
由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。
药物相互作用、规格及贮藏
【药物相互作用】
1.与齐多夫定（Zidovudine）合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。
2.与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韦的排泄减慢,半衰期延长,体内药物蓄积。
【规格】
0.3g
【贮藏】
密封，在干燥处保存。