标题：注射用舒巴坦钠-头孢哌酮钠
简介
正式名称：注射用舒巴坦钠-头孢哌酮钠
英文名称：Sulbactam Sodium and Cefoperazone Sodium forInjection
拉丁名：
汉语拼音：Zhusheyong Shubatanna Toubaopaitongna
商品名：
化学名：
性状：白色或类白色结晶性粉末，易溶于水。
药理作用
抗菌成分之一是头孢哌酮，为第三代头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的合成达到杀菌作用。另一组份为舒巴坦，除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外，不具有其它抗菌活性；但对由耐药菌株产生的各种β-内酰胺酶，具有不可逆性的抑制作用，可增强头孢哌酮抗拒多种β-内酰胺酶降解的能力，对头孢哌酮产生明显的增效作用。对起到本品敏感的细菌包括：革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和部分厌氧菌。
主要成分：头孢哌酮钠及舒巴坦钠。
吸收、分布、消除：静脉注射本品（1g头孢哌酮，1g舒巴坦）5分钟后，头孢哌酮和舒巴坦的平均血清峰浓度分别为236.8μg/ml和130.2μg/ml，提示舒巴坦分布容积大于头孢哌酮的分布容积。肌内注射1.5g本品（1g头孢哌酮，0.5g舒巴坦），15分钟至2小时内血清浓度达到峰值，二者最高血清峰值分别为64.2μg/ml和19.0μg/ml。证实二者血清浓度与使用本品剂量成正比，且与以前单独使用二药时的血清浓度值一致。 头孢哌酮和舒巴坦均能较好地分布到各组织和体液，包括胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、输卵管、卵巢、子宫和其他组织及体液中。 使用本品后，所给剂量的约84%舒巴坦和25%头孢哌酮经肾脏排泄，余下的头孢哌酮大部分由胆汁排泄。舒巴坦平均半衰期为1小时，头孢哌酮平均半衰期为1.7小时。 本品多次给药对二组份的药动学无明显改变，每8～12小时给药一次也未见蓄积现象。 在伴有肾功能不全和肝功能损害的老年患者中，使用本品后头孢哌酮和舒巴坦的药动学参数与正常志愿者相比，半衰期延长、清除率降低和分布容积增大。舒巴坦动力学变化与肾功能减退程度密切相关；头孢哌酮动力学变化则与肝功能损害程度密切相关。 与成人相比、儿童使用本品后，头孢哌酮及舒巴坦的药动学参数无明显变化，在儿童中头孢哌酮平均半衰期为1.44～1.88小时，舒巴坦半衰期为0.91～1.42小时。 使用本品后二组份头孢哌酮与舒巴坦间无任何药动学相互作用。
用法与用量
成人每日常用量为2～4g（即头孢哌酮1～2g/日），严重或难治性感染，剂量可增至8.0g/日（即每日4g头孢哌酮），分等量每12小时静脉滴注1次。舒巴坦最大推荐剂量为4g/日（8g本品）。 肾功能严重不全的患者（肌酐清除率＜30ml/min），使用本品时应调整给药方案，以补偿舒巴坦清除率的降低。肌酐清除率在15～30ml/min之间的患者，每12小时的舒巴坦最高剂量为1g（即本品最大剂量为2.0g/日），肌酐清除率＜15ml/min的患者，每12小时的舒巴坦最高剂量为500mg（即本品最大剂量为1g/日）。如遇严重感染，可另行加用头孢哌酮。 儿童使用本品常用量为每日40～80mg/kg（即头孢哌酮分等量20～40mg/kg），等分2～4次给药。遇严重或难治性感染，本品剂量可增至每日160mg/kg（即头孢哌酮分等量80mg/kg），等分2～4次给药。 新生儿出生第一周内，应每隔12小时给药1次；儿科使用舒巴坦最高剂量不得超过每日80mg/kg（本品每日160mg/kg）。若头孢哌酮的需要量超过每日80mg/kg时，应另行加用头孢哌酮。 静脉滴注法：采用静脉滴注时，每瓶本品用适量（见上表）5%葡萄糖液、0.9%氯化钠注射液或灭菌注射用水溶解；然后再用同一溶媒稀释至50～100ml供静脉滴注，滴注时间为30～60分钟。
适应症
适用于治疗敏感菌所引起的下列感染： 呼吸道（上呼吸道与下呼吸道）感染；泌尿道（上泌尿道与下泌尿道）感染；腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其它腹腔内感染；败血症；脑膜炎；皮肤和软组织感染；骨骼及关节感染；盆腔炎；子宫内膜炎、淋病和其它生殖器、道感染。
禁忌症
对青霉素类或头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
注意事项
头孢哌酮大部分随胆汁排泄当患者有肝脏疾患及胆道梗阻时，头孢哌酮的血清半衰期常会延长，而由尿中排出的药量会增加。甚至在严重肝功能障碍的情况下，胆汁中仍可达到治疗浓度，而半衰期仅增加2～4倍。 在严重胆道梗阻、严重肝脏疾病或同时存在肾功能障碍时，剂量需要调整。 如患者同时存在肝功能障碍和肾脏损害，头孢哌酮的血清浓度应加以监测，并根据需要调整剂量。对这些患者如不能密切监测血清浓度，则剂量不应超过每日2g。在患者血液透析阶段头孢哌酮血清半衰期略微缩短，因此，在血液透析阶段中，给药的时间应予另行安排。 与其它抗生素一样，曾有个别患者使用头孢哌酮治疗引起维生素K缺乏。这种现象很可能是由于合成维生素K的肠内细菌受到抑制所致。高危患者包括饮食或营养不良的患者（如囊性纤维病）和长期由静脉输注营养的患者，应检查这些患者的凝血酶原时间，必要时应加用维生素K。 在使用头孢哌酮期间及停药后5天内饮酒，曾有引起潮红、出汗、头痛、心动过速等反应的报道。其它一些头孢菌素类亦有类似反应。因而患者在使用本品时，对于含酒精饮料应格外小心注意，对于需要鼻饲或胃肠外营养患者，流汁或输注营养液中应避免含酒精成分。 与其它抗生素一样，长期使用本品可能会导致有耐药性的微生物大量繁殖。在治疗期间应小心观察患者状况。 与其它有效的全身的治疗一样，在较长治疗期间宜定期检查肾、肝和造血系统等器官的功能情况。这点对于新生儿，特别是早产儿，以及其它婴儿尤为重要。药物实验室试验相互作用用本尼迪特或费林溶液检查尿中葡萄糖，可能呈假阳性反应。 3妊娠期使用 曾用大鼠进行繁殖研究，剂量高达人用量的10倍，未发现生育力受损，亦未发现有畸胎出现。但尚未在孕妇进行足够的严格对照研究。因动物繁殖研究未必能够预测人类的反应，因此孕妇只有在必须的情况下，才可使用本品。哺乳期使用虽然只有少量舒巴坦和头孢哌酮排入授乳期母乳中，但授乳期使用本品仍应特别小心。婴儿期使用本品已被有效地使用于婴儿。对早产儿或新生儿尚未作广泛研究，因此，用以治疗早产儿和新生儿，治疗前医生应认真考虑和权衡利弊。 头孢哌酮不会将胆红素从血浆蛋白结合中置换下来。警惕曾报导在接受β-内酰胺类抗生素治疗的患者中出现严重、甚至致死性过敏反应。这些反应尤见于对多种过敏原有过敏史的病人。如呈过敏反应，则应停药，改用其它治疗。 严重过敏反应者，须予肾上腺素急救以及给氧、静脉给予皮质类固醇、气管插管等对症处理。配伍禁忌本品可与灭菌注射用水、5%葡萄糖注射液、注射用生理盐水、含0.225%氯化钠的5%葡萄糖和含0.9%氯化钠的5%葡萄糖溶液配伍。 配制后头孢哌酮和舒巴坦浓度分别为10mg/ml和5mg/ml，且二者浓度可各增至250mg/ml和125mg/ml。 应避免开始就使用乳酸林格氏溶液或2%盐酸利多卡因溶液配制注射液，因混合后可引起配伍禁忌。但可采用二步稀释法，即先用注射用水溶解，然后再用乳酸林格氏溶液稀释，可制备成最终舒巴坦浓度为5mg/ml的可配伍注射液。本品也可先用注射用水溶解，再用2%盐酸利多卡因进一步稀释，以制备头孢哌酮及舒巴坦最终浓度分别为250mg/ml和125mg/ml的0.5%盐酸利多卡因注射液。 本品注射液不可与氨基糖甙类注射液直接混合，因存在物理性配伍禁忌。如必须用本品和氨基糖甙类联合治疗时，可采用序贯间歇静脉输注法，本品和氨基糖甙类的白天用药间隔时间应尽可能延长。各剂量输注间应采用足量的适宜稀释液灌洗静脉输注管，也可采用另一根单独的静脉输注管。与其他抗菌药物的联合使用由于本品的广谱抗菌活性，单独使用本品已足以治疗大多数感染，但必要时也可与其它抗生素联合使用，如与氨基糖甙类一起应用，应在疗程中监测患者的肾功能情况。
其他
生产单位：
有效期：暂定2年。
批准文号：
规格：（1）1g（C25H27N9O8S2/C8H11NO5S=0.5g/0.5g）； （2）2g（C25H27N9O8S2/C8H11NO5S=1.0g/1.0g）。
贮藏：遮光，密封，在阴凉干燥处保存。
包装：
是处方或非处方：是