标题：力复君安
药理作用
齐拉西酮是一种非典型抗精神病药，其结构与吩噻嗪类或丁酞苯类抗精神病药物不同。  力复君安体外研究显示，齐拉西酮对多巴胺D2, D3, 5-羟色胺5HT2A, 5HT2C、5HT1A、5HT1D、a-肾上腺素能受体具有较高的亲和力，对组胺H1受体具有中等亲和力，对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。齐拉西酮对D2, 5HT2A, 5HT1D受体具有拮抗作用，对5HT1A受体具有激动作用。齐拉西酮能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。
药代动力学
国外研究表明：单剂肌注齐拉西酮的生物利用度为100%，达峰时间为60分钟或更早，平均半衰期（T1/2）为2-6小时。采用增加剂量方式和连续肌注3天观察，未出现蓄积。尽管对肌注齐拉西酮的代谢和消除未作系统评价，肌注齐拉西酮应与其口服制剂的代谢途径相同。
适应症
本品适用于治疗精神分裂症患者急性激越症状。
用法用量
初始治疗：一次20mg（一片），一日二次，餐时口服。视病情可逐渐增加到一次80mg（四片）、一日二次。为了确保最低有效剂量，在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天，因为口服本品在1-3天内血药浓度达到稳定状态。
维持治疗：应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉西酮维持治疗的时间长尚未确定，但在52周临床试验中，精神分裂症患者持续使用齐拉西酮的有效剂量为：一次20-80mg,一日二次。
不良反应
* 锥体外系症状包括下列不良反应：锥体外系症状，肌张力亢进，肌张力障碍、运动障碍、运动功能减退、震颤、麻痹和搐颤。在精神分裂症临床试验中，这些不良反应均不是单独发生、且发生率≥5%。
** 头晕包括眩晕和头晕两种。
短期、固定剂量、安慰剂对照试验中，剂量依赖性不良反应 
集合分析4个研究中剂量－反应关系表明，下列不良反应发生率与剂量明显相关：乏力、体位低血压、厌食、口干、流涎增加，关节痛、焦虑、头晕、肌张力障碍、肌张力亢进、嗜睡、震颤、鼻炎、皮疹和视觉异常。
锥体外系综合症（EPS） ：短期，安慰剂对照试验中，治疗组和安慰剂组EPS的发生率分别为14%和8%。经Simpson-Angus测量表（主要评价EPS）和Barnes Akathisia表（主要评价静坐不能）评估，治疗组和安慰剂组间无差异。
生命体征变化： 齐拉西酮与体位性低血压有关。
体重增加 ：集合分析4周和6周安慰剂对照临床试验，结果显示齐拉西酮治疗组和安慰剂组体重超过初始体重7%的患者比例分别为10%和4%，两组比较差异有统计学意义。与安慰剂组相比，治疗组体重平均增加0.5kg。在这些临床试验中，齐拉西酮治疗组和安慰剂组出现体重增加的不良反应率分别为0.4%和0.4%。长期用齐拉西酮治疗期间，根据基线体重指数（BMI，body mass index）对患者进行分组，结果显示与体重正常（体重指数BMI=23－27）或体重过重（BMI>27）的患者相比，BMI较低（BMI<23）的患者平均体重增加最大、具有临床意义的体重增加（体重的7%）的发生率也最高。基线BMI低的患者体重平均增加1.4kg，基线BMI正常的患者体重无变化，基线BMI高的患者体重平均降低1.3kg。
心电图（ECG）变化： 齐拉西酮与QTc间期增加有关，在治疗精神分裂症的临床试验中，患者用齐拉西酮后心率平均增加1.4次/分，患者服安慰剂心率平均降低0.2次/分。
上市前口服齐拉西酮的其他不良反应 
下面按身体系统对不良事件再次进行分类，并且按照下列定义的发生频率进行排序：常见不良反应：发生率至少为1%；不常见不良反应：1/1000<发生率<1/100；罕见不良反应：发生率<1/1000。
全身 ：常见不良反应 ：腹痛、感冒样症状、发烧、意外跌倒、面部浮肿、寒战、光敏反应、肋痛、体温过低、驾驶机动车意外。
心血管系统 ：常见 ：心动过速、高血压、体位性低血压；不常见 ：心动过缓、心绞痛、心房颤动；罕见 ：1级AV传导阻滞、束支传导阻滞、静脉炎、肺栓塞、心肌肥大、脑梗塞、脑血管意外、深度血栓性静脉炎、心肌炎、血栓性静脉炎。
消化系统 ：常见 ：厌食、呕吐；不常见 ：直肠出血、吞咽困难、舌水肿；罕见 ：牙龈出血、黄疸、粪便嵌塞、γ-谷氨酰转氨酶升高、呕血、胆汁阻塞性黄疸、肝炎、肝肿大、口粘膜白斑病、脂肪肝、黑吐症。
内分泌系统 ：罕见 ：甲状腺机能减退，甲状腺机能亢进，甲状腺炎。
血液淋巴系统 ：不常见 ：贫血、淤血、白细胞增多、白细胞减少、嗜曙红细胞增多、淋巴结病；罕见 ：血小板减少、低色素性贫血、淋巴细胞增多、单核细胞增多、嗜碱粒细胞增多、淋巴水肿、红细胞增多症、血小板增多症。
代谢和营养性疾病 ：不常见 ：渴、转氨酶升高、周围性水肿、高血糖、肌酸磷酸激酶升高、碱性磷酸酶升高、高胆固醇血症、脱水、乳酸脱氢酶升高、蛋白尿、低血钾；罕见 : BUN升高、肌酐升高、高血脂、血浆胆固醇降低、高血钾、低血氯、低血糖、低血钠、低蛋白血症、糖耐量异常、痛风、高氯血症、高尿酸血症、低钙血症、低血糖性反应、低镁血症、酮病、呼吸性碱中毒。
肌肉骨骼系统 : 常见： 肌痛；不常见 ：腱鞘炎；罕见：肌病。
神经系统：常见： 激越、锥体外系症状、震颤、肌张力障碍、肌张力亢进、运动障碍、敌意、颤搐、感觉异常、意识混乱、眩晕、运动功能减退、运动功能增加、步态异常、动眼神经危象、感觉迟钝、共济失调、健忘症、齿轮样强直、谵妄、肌张力减退、运动不能、发音困难、戒断综合征、舞蹈症、复视、运动失调、神经病变；不常见 ：麻痹；罕见 ：肌阵挛、眼球震颤症、斜颈、口周感觉异常、角弓反张、反射增强、牙关紧闭症。
呼吸系统 ：常见 ：呼吸困难；不常见 ：肺炎，鼻衄；罕见 ：咳血、喉痉挛。
皮肤及附属器官 ：不常见 ：斑丘疹、荨麻疹、秃顶、湿疹、表皮脱落性皮炎、接触性皮炎、水泡大疱疹。
特殊感觉 ：常见 ：真菌性皮炎；不常见 ：结膜炎、干眼、耳鸣、睑炎、白内障、畏光；罕见 ：眼出血、视野缺损、角膜炎、结膜炎。
泌尿生殖系统 ：不常见 ：阳痿、异常射精、闭经、血尿、月经过多、女性泌乳、多尿症、尿潴留、子宫不规则出血、男性性功能障碍、性快感缺失、糖尿；罕见 ：男子女性型乳房、阴道出血、夜尿症、少尿、女性性功能障碍、子宫出血。
上市后的使用中观察到的其他不良反应 
上市后报告的、未在上面介绍的不良反应包括下面这些不良反应，根据发生率的定义，属于罕见不良反应（并且尚未确定与齐拉西酮治疗的因果关系）：心脏疾病 ：心动过速、尖端扭转型室性心律失常（同时有很多混杂因素-参见注意事项 ）。生殖系统和乳腺疾病 ：溢乳；神经系统疾病 ：精神抑制药恶性综合征；精神疾病：失眠；皮肤及皮下组织疾病：过敏性反应、皮疹；血管疾病：体位性低血压。
在中国进行的验证性临床研究中，经判断与盐酸齐拉西酮片相关的不良事件共35例（77例次），主要为静坐不能、肌强直、震颤、口干、视力模糊、便秘、头昏、活动减少、失眠、嗜睡、唾液增多、恶心呕吐及食欲减退或厌食，少见头痛、出汗、鼻塞等。受试患者的呼吸、心率、血压等生命体征无明显变化，血、尿常规、肝功能、肾功能和心电图未见与用药有关的异常变化，但观察到部分患者血象、肝功能（转氨酶）、甘油三酯、乳酸脱氢酶表现出升高趋势，虽无临床意义，却提示广泛用药时应监测患者肝功变化，严重肝脏疾病者慎用。心电图异常改变盐酸齐拉西酮片组出现7例，大多为窦性心动过速或不齐，未发现Q-T间期延长病例。
其他
【不良反应、禁忌症、注意事项】
详见使用说明书。
【规格】
20mgX20片/盒
【贮藏】
室温保存
【有效期】24个月
【批准文号】国药准字H20052623
【生产企业】重庆圣华曦药业有限公司