标题：注射用盐酸左氧氟沙星
药品说明书
【药品名称】 通用名称：注射用盐酸左氧氟沙星 英文名称：Levofloxacin Hydrochloride for Injection汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Zuoyangfushaxing
【成份】 盐酸左氧氟沙星，辅料为甘露醇、氢氧化钠、  盐酸（后两者为pH值调节剂）。盐酸左氧氟沙星：化学名称：(S)-（-）9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7H ?吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]-苯并?嗪-6-羧酸盐酸盐的水合物。化学结构式: 分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O 分子量：415.85【性状】 本品为类白色或淡黄色粉末或疏松块状。适应症本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染： 1． 呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细菌支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎（扁桃体周脓肿）； 2． 泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染； 3．生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑）； 4．皮肤软组织感染：传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等； 5． 肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒； 6．败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染； 7．其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
【规格】 （1）0.1g（2）0.2g（3）0.3g（按C18H20FN3O4计算）用法用量静脉滴注， 成人每日0.4g，分2次静滴，每次0.2g，先用5～10ml 5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液溶解后，再加入5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液100ml中。重度感染者及病原菌对本品敏感性较差者(如绿脓杆菌)，每日最大剂量可增至0.6g，分2次静滴。不良反应1．胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 
2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3．过敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。 
4．偶可发生： (1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 (2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 (3)静脉炎。 (4)结晶尿，多见于高剂量应用时。 (5)关节疼痛。5．静脉注射给药时少数患者有局部反应，包括注射部位疼痛1.7?，注射部位炎症1.1?。6. 出现实验室检查异常者2.2%，主要有肝功能异常、白细胞减少等，偶有血糖降低。7. 在该药上市后全球不良反应监测中有过敏性休克、过敏性肺炎、多形红斑、溶血性贫血、肌腱断裂、心电图异常、尖端扭转室速等不良事件的个例报告。
【禁忌】 1.对本品及喹诺酮类药过敏的患者禁用。2.妊娠及哺乳期妇女禁用。3.18岁以下患者禁用。注意事项1．本品静脉滴注时间为每100ml不得少于60分钟。不宜与其他药物包括多价金属离子如镁、钙等溶液同瓶混合滴注。 
2．由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。 
3. 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。 
4．肾功能减退患者应用本品时需谨慎，因左氧氟沙星主要自肾排出，肾功能减退时该药清除减少。当肌酐清除率?50ml/min时需调整给药剂量，以免药物在体内积蓄。 
5．应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏症状需停药。 
6．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 
7．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。 8．偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告，如有上述症状发生，须立即停药，直至症状消失。
9.与其他喹诺酮类相仿，在用药期间可能出现血糖增高或降低，通常发生在使用口服降糖药或胰岛素的糖尿病患者中，遇此情况应严密监测血糖，一旦发现低血糖反应，需立即停用本品，并即予以相应纠正低血糖的治疗。
10.某些喹诺酮类药物（包括左氧氟沙星）偶可致心电图QT间期延长，并偶有心律失常发生。在上市后不良反应监测中所报告的尖端扭转室速个例，并未能除外患者基础疾病及合并应用延长QT间期药物的影响。因此避免与延长QT间期药物（ⅠA类、Ⅲ类抗心律失常药）同用，可减少发生心律紊乱的危险性，也应避免在低钾血症、心肌病等患者中的应用。
11.废弃药品包装不应随意丢弃。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
【儿童用药】 本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
【老年用药】 老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。
【药物相互作用】 
1．尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 )延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
2．喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期t1/2 
3．本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
4．本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。 
5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6．本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。 
7．本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。
8．与口服降血糖药合用时可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖应立即停用本品，并给予适当处理。
【药物过量】 尚不明确。
药理学研究
【药理毒理】 本品具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。本品为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
【药代动力学】 据资料报道，单次静脉注射0.3g后，血药峰浓度（Cmax）约为6.3mg/L，血消除半衰期（t1/2β）约为6小时。多剂量给药（一次0.3g，一日2次静脉滴注，连续6天），其血药浓度于24～48小时达稳态。首次与末次剂量后的血药峰浓度（Cmax）分别约为5.4和6.1mg/L。蛋白结合率约为30%～40%。本品吸收后广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间。本品主要以原形药自肾排泄，在体内代谢甚少。口服48小时内尿中排出量约为给药量的80%～90%。本品以原形自粪便中排出少量，给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。
包装规格
【包装】 包装材料：注射剂瓶+药用卤化丁基橡胶塞；包装规格：
（1）0.1g：每盒10瓶；
（2）0.2g：每盒10瓶；
（3）0.3g：每小盒1瓶或每盒10瓶；
（4）0.4g: 每小盒1瓶或每盒10瓶。
【贮藏】 遮光，密闭保存（10～30℃）。
【有效期】 24个月