标题：盐酸环丙沙星胶囊
简介
盐酸环丙沙星胶囊  盐酸环丙沙星胶囊　　拼音名：Yansuan Huanbingshaxing Jiaonang
英文名：Ciprofloxacin Hydrochloride Capsules
书页号：2000年版二部队-623
鉴别
(1)取本品内容物适量(约相当于环丙沙星50mg)，置干燥试管中，加丙二酸约30mg与醋酐10  盐酸环丙沙星胶囊　　滴，在沸水浴中加热5～10分钟，溶液应显红棕色。
(2)取本品内容物适量(约相当于环丙沙星0.1g)，加水20ml，振摇5分钟使溶解，滤过，滤液作为供试品
溶液。另取盐酸环丙沙星对照品适量，加水制成每1ml中含环丙沙星5mg的溶液作为对照品溶液。照薄层色
谱法(附录Ⅴ B)试验，吸取上述两种溶液各1μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，放入氨气中约15分钟，取
出，以二氯甲烷-甲醇-浓氨溶液-乙腈(4:4:2:1)为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯(254nm)下捡视。供
试品溶液所显主斑点的颜色与位置应与对照品溶液所显的主斑点相同。
(3)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品中盐酸环丙沙星主峰的保留时间应与对照品峰的保留时间
一致。
(4)取本品内容物适量，加水振摇，滤过，滤液显氯化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。
检查
溶出度 取本品，照溶出度测定法(附录Ⅹ C 第二法)，以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶剂，  盐酸环丙沙星胶囊　　转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液2ml，置100ml量瓶中，加
0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照分光光度法(附录Ⅳ A)，在277nm的波长处测定吸收度，按
C17H18FN3O3的吸收系数(E1% 1cm)为1278计算每粒的溶出量。限度为标示量的80％，应符合规定。
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ E)。
含量测定
照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；0.05mol/L枸橼酸溶液-乙腈(82:  盐酸环丙沙星胶囊　　18)用三乙胺调节pH值至3.5为流动相；检测波长为277nm。理论板数按盐酸环丙沙星峰计算应不低于
2000，盐酸环丙沙星峰与相邻杂质峰的分离度应符合规定。
测定法 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量(约相当于环丙沙星20mg)，置50ml量瓶
中，加水适量，振摇使溶解，并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置50ml量瓶中，加水稀释至刻
度，摇匀，作为供试品溶液。另精密称取在105℃干燥至恒重的盐酸环丙沙星对照品适量(约相当于环丙沙星
20mg)，置50ml量瓶中，加水适量使溶解，并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置50ml量瓶中，加水稀释至
刻度，摇匀，作为对照品溶液。分别取供试品溶液与对照品溶液各10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标
法以峰面积计算，即得。
类别：抗菌药。
规格
0.25g(按环丙沙星计)
贮藏
遮光，密封保存。
有效期：暂定二年
本品主要成分为盐酸环丙沙星。其化学名为1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物。
药理毒理
本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
药代动力学
健康人口服盐酸环丙沙星0.2g或0.5g后，其血药峰浓度（Cmax）分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml，达峰时间（Tmax）为1～2小时。广泛分布至各组织、体液（包括脑脊液），组织中的浓度常超过血药浓度，蛋白结合率约为20～40%。血消除半衰期（T1/2β）为4小时。可在肝脏部分代谢，代谢物仍具较弱的活性。口服给药后24小时以原形经肾排出给药量的40%～50%。以代谢物形式排出约15%。同时亦有一部分药物经胆汁和粪便排泄。
适应症
用于敏感菌引起的：1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4．伤寒。5．骨和关节感染。6．皮肤软组织感染。7．败血症等全身感染。
用法和用量
口服。1．成人常用量：一日0.5～1.5g，分２～３次。2．骨和关节感染：一日１～1.5g，分２～３次，疗程４～６周或更长。3．肺炎和皮肤软组织感染：一日1～1.5g，分2～３次，疗程７～14日。4．肠道感染：一日1g，分2次，疗程5～7日。5．伤寒：一日1.5g，分2～3次，疗程10～14日。6．尿路感染：急性单纯性下尿路感染，一日0.5g，分２次，疗程５～７日；复杂性尿路感染，每日1g，分２次，疗程7～14日。7．单纯性淋病：单次口服0.5g。
不良反应
1．胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3．过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。4．偶可发生：(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。(3)结晶尿，多见于高剂量应用时。(4)关节疼痛。5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
禁忌
对本品及喹诺酮类药过敏的患者禁用。
临床研究
【功效主治】 用于敏感菌引起的：泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染，胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致，伤寒，骨和关节感染，皮肤软组织感染，败血症等全身感染。
【化学成分】 本品主要成分为盐酸环丙沙星。
【药理作用】 本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌亦具良好作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
【药物相互作用】 1 尿碱化药可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2 含铝或镁的制酸药可减少本品口服的吸收，建议避免合用。不能避免时应在服本品前2小时，或服药后6小时服用。 3 本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(T1/2b)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。 4 环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 5 本品与华法林同用时可增强其抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。 6 丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 7 本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期(T1/2?)延长，并可能产生中枢神经系统毒性。 8 去羟肌苷(DDI)可减少本品的口服吸收，因其制剂中所含的铝及镁可与本品螯合，故不宜合用。
【不良反应】 1 胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2 中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3 过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 4 偶可发生： ①癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤; ②血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现;③结晶尿，多见于高剂量应用时; ④关节疼痛。5 少数患者可发生血清转氨酶和血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
【禁忌症】 对本品及喹诺酮类药过敏的患者禁用。
注意事项
1．由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。2．本品宜空腹服用，食物虽可延迟其吸收，但其总吸收量（生物利用度）未见减少，故也可于餐后服用，以减少胃肠道反应；服用时宜同时饮水250ml。3.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。4．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。5．应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。6．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。7．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
儿童用药
本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
老年患者用药
老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。
药物相互作用
1．尿碱化药可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。2．含铝或镁的制酸药可减少本品口服的吸收，建议避免合用。不能避免时应在服本品前２小时，或服药后６小时服用。3．本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2?)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。4．环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。5．本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。6．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。7．本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。8．去羟肌苷（DDI），该药可减少本品的口服吸收，因其制剂中所含的铝及镁可与本品螯合，故不宜合用。