标题：注射用阿莫西林钠舒巴坦钠
药品名称
通用名： 注射用阿莫西林钠舒巴坦钠 
商品名： 西迪林
英文名： Amoxicillin Sodium and Sulbactam Sodium for Injection
汉语拼音： Zhusheyong Amoxi1inna Shubatanna
本品为复方制剂，其组分为阿莫西林钠和舒巴坦钠。其化学名称分别为：
阿莫西林钠：(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)-乙酰氨基]-7-氧代-
4-硫杂-1-氮杂双环[3．2．0]庚烷-2-甲酸钠。
舒巴坦钠：(2S，5R)-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠-4，4-
二氧化物。
其结构式为：
阿莫西林钠(C16H18N3NaO5S)387.40 舒巴坦钠(C8H10NNaO5S)255.23
性 状
本品为白色或类白色的粉末。溶解后溶液为无色或呈淡黄色。
药理毒理
药理作用
本复方是由阿莫西林钠和舒巴坦钠组成。阿莫西林系杀菌性广谱抗生素，舒巴坦钠系不可逆性竞争型β—内酰胺酶抑制剂，可有效地抑制耐药菌产生的β—内酰胺酶。临床上许多革兰阳性和革兰阴性细菌产生β—内酰胺酶，此酶可使阿莫西林失去抗菌活性。由于舒巴坦钠的存在，可使阿莫西林免遭β—内酰胺酶的破坏，从而使已对阿莫西林耐药并产生β—内酰胺酶的细菌，仍然对阿莫西林敏感。
本品为杀菌性抗生素，在临床上能杀灭多种革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性菌，特别是对产生β—内酰胺酶的耐药菌有疗效，这些细菌包括：
革兰氏阳性球菌：
需氧菌：金黄色葡萄球菌、粪链球菌、表皮葡萄球菌、单核细胞增多性李司特菌、化脓性链球菌、棒状杆菌属、草绿色链球菌、肺炎双球菌。
厌氧菌：梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、消化球菌属。
革兰氏阴性菌：
需氧菌：大肠杆菌、布鲁杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、普通变性杆菌、脑膜炎双球菌、克雷白菌属、淋球菌、沙门菌属、杜克雷嗜血杆菌、志贺菌属、布兰汉球菌、百日咳菌属、出血败血性巴斯德菌。
厌氧菌：拟杆菌属包括脆弱拟杆菌。 
毒理研究 
目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料。动物生殖毒性试验显示，10倍于人用剂量的阿莫西林对大鼠和小鼠的生育力及胎仔未见损害；10倍于人用剂量的舒巴坦对大鼠、小鼠和兔的生育力及胎仔亦未见损害。
药代动力学
阿莫西林 
阿莫西林钠快速静脉滴注0.5g后1分钟血药浓度为83-112mg/L，阿莫西林的蛋白结合率为17%，本品在多数组织和体液中分布良好。静脉注射本品各2g后1.5小时脑脊液中的药物浓度为2.9-40.0mg/L。 本品可通过胎盘，在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~l/3，在乳汁、汗液和泪液中也含微量。本品血浆消除半衰期(T1/2)为1.08小时，60%以上以原型药自尿中排出，约24%药物在肝内代谢，尚有少量经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除本品，腹膜透析则无清除本品的作用。
舒巴坦钠
舒巴坦钠静脉滴注0.5g和1.0g后，血药峰浓度为30mg/L和68mg/L，血清半衰期为1小时，70%~80%经肾排泄，组织间液和腹膜分泌物的舒巴坦钠浓度和血中的浓度相当，脑脊液中的浓度可达到0.1~lmg/L。
适应症
本品为由阿莫西林钠和舒巴坦钠组成的复方制剂，适用于产酶葡萄球菌、肺炎杆菌、其它链球菌、流感杆菌、淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、莫根杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌、沙门菌等所致的下列感染：
上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、中耳炎、喉炎、咽炎；
下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张并感染、肺炎、脓胸、肺脓肿等；
泌尿生殖道感染：急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、急性下尿路感染、盆腔感染等；
皮肤软组织感染：疖、脓肿、蜂窝织炎、伤口感染等；
其它系统感染：感染性腹泻、腹腔感染、败血症、细菌性心内膜炎等。
用法用量
肌内注射或稀释后静脉滴注给药。每次1.5~3g，加入5%葡萄糖溶液150--200ml静脉滴注，于1小时内滴完，每日2-3次。中、重度感染用量为4.5-6.0g/日，严重感染用量为9.0g/日或一日150mg/kg，分2-3次静滴。疗程为7~14天，重症感染者可适当延长疗程。肾功能不全病人用量酌减，请参照以下肾功能不全病人用药指导原则(表1)。
表1、阿莫西林钠舒巴坦钠肾功能不全病人用药指导原则（PDR）
肌酐清除率(ml/min/1.73m2) 半衰期（小时） 推荐剂量 
>/=30 1 1.5-3.0g q6h-q8h 
15-29 5 1.5-3.0g q12h
5-14 9 1.5-3.0g q24h
不良反应
不良反应少，大多轻微。
1、局部不良反应，包括注射部位疼痛、血栓性静脉炎。
2、全身不良反应常见的有腹泻和面部潮红，少见的不良反应有皮疹（红斑性斑丘疹损作、荨麻疹）、搔痒、恶心、呕吐、念球菌感染、疲劳、不适、头痛、胸痛、腹胀、舌炎、尿潴留、排尿困难、浮肿、面部肿胀、红斑、寒战、咽部发紧、胸骨痛、鼻衄和粘膜出血。
3、血清转氨酶升高等。
禁 忌
1、 青霉素或其它β—内酰胺类抗生素过敏者禁用。
2、 对舒巴坦钠过敏者禁用。
临床研究
【功效主治】 本品含β-内酰胺酶抑制剂-舒巴坦，适用于产酶耐药菌引起的下列感染性疾病，包括：1、上呼吸道感染：如耳、鼻、喉部感染，即中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽炎等； 2、下呼吸道感染：如肺炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿； 3、泌尿生殖系统感染：如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等；4、皮肤及软组织感染：如蜂窝组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和脓疱病；性病：淋病等； 5、盆腔感染：妇科感染、产后感染等； 6、口腔脓肿：如手术用药等； 7、严重系统感染：如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、骨髓炎、伤寒和副伤寒、预防心内膜炎等。 
【化学成分】 本品为复方制剂，其组分为阿莫西林钠与舒巴坦钠。
【药理作用】 本品为阿莫西林钠与舒巴坦钠组成的复方制剂，其中阿莫西林能抑制细菌细胞壁的合成，使之迅速成为球体膨胀破裂溶解；舒巴坦能抑制大部分细菌所产生的β-内酰胺酶（Ⅱ型至Ⅳ型），其稳定性优于其它β-内酰胺酶抑制剂，它能迅速贯穿细菌细胞壁并不可逆地破坏β-内酰胺酶，使细菌恢复对阿莫西林的敏感性。本品的抗菌谱广，包括革兰氏阳性菌；需氧菌如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、表皮葡萄球菌、绿色链球菌、酿脓链球菌、粪链球菌、炭疽杆菌、李斯特菌属、棒状杆菌属，厌氧菌如梭形芽胞杆菌属、消化链球菌属及消化球菌属等；革兰氏阴性菌有：需氧菌如大肠杆菌、布鲁氏菌、奇异变形杆菌、脑膜炎奈瑟氏球菌、普通变形杆菌、奈瑟氏淋球菌、克雷白氏杆菌属、卡它布兰汉氏球菌、沙门氏菌属、流感嗜血杆菌、志贺氏菌属、杜克雷嗜血杆菌、百日咳杆菌、出血败血性巴斯德菌、小肠结肠炎那而森氏菌、空肠弯曲杆菌、阴道佳能氏菌、霍乱弧菌，厌氧菌如拟杆菌属等。
【药物相互作用】 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药等可降低肾小管分泌阿莫西林，减少阿莫西林排泄，升高阿莫西林的血药浓度。 氯霉素、红霉素、四环素、磺胺类抗生素可影响青霉素类药品的杀菌效果，不宜与本品合用。 本品与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌。
【不良反应】 本品通常耐受性良好，常见不良反应为： 1 胃肠道反应：如腹泻、恶心、呕吐等；2 皮肤反应：发红斑性斑丘疹损伤、荨麻疹等；3 过敏反应：如皮疹、口唇肿胀和口腔粘膜溃烂等；4 其他：一过性SGPT升高等。 上述胃肠道反应、皮肤反应多见于高敏患者，一般为轻度、短暂的，会自动消失或停药后消失。对青霉素过敏者，有可能发生严重过敏反应。
【禁忌症】 对青霉素类或头孢菌素类药物过敏者禁用。
注意事项
1、单核细胞增多症病人使用本品时易发生皮肤潮红，慎用本品。
2、期使用时易发生多重感染（如假单胞菌和念球菌感染），如出现多重感染应及时停药， 并予以相应处理。
3、本品属青霉素类药，使用前需做皮试，阳性者禁用。
4、本品配成溶液后必须及时使用，不宜久置。
5、接受别嘌醇（Allopciinol）或双硫仑(Disulfiram)治疗的病人，不宜使用本品。
6、下列情况应慎用：
(1) 有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。 
(2) 老年人的肾功能严重损害时可能须调整剂量；严重肝功能不全者慎用本品。
孕妇用哺乳妇女用药
孕妇应用本品的安全性尚未确立，应仅在确有必要时应用本品；由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能导致婴儿过敏，哺乳期妇女慎用。
安全性尚未确立。
儿童用药
尚无临床资料说明l岁以下儿童用药的安全性。
老年患者用药
同成年人用药。肾功能不全者酌减。
药物相互作用
1、丙磺舒竞争性减少本品的肾小管分泌，两者同时应用可引起阿莫西林血药浓度升高、半衰期延长；
2、氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的抗菌作用，但其临床意义不明。
药物过量
在1项51名儿童患者参与的前瞻性研究提示，阿莫西林给药剂量不超过250时不引起显著临床症状。有报道少数患者因阿莫西林过量引起肾功能不全、少尿，但肾功能损害在停药后可逆。