标题：醋炔诺酮
基本资料
药物名称：醋炔诺酮
英文名称：NorethistereneAcetate
类别：避孕药
规格：片剂，每片含醋炔诺酮1.5mg和炔雌醇0.035mg
药理作用
睾酮醋炔诺酮为19-去甲基睾酮衍生物，是一种口服有效的孕激素。其孕激素作用为炔孕酮的5倍，并有轻度雄激素和雌激素活性。能抑制下丘脑促黄体释放激素（LHRH）的分泌，并作用于垂体前叶，降低其对LHRH的敏感性，从而阻断促性腺激素的释放，产生排卵抑制作用，因此主要与炔雌醇合用作为短效口服避孕药。
单独应用较大剂量时，能使宫颈粘液稠度增加，以防止精子穿透受精，同时抑制子宫内膜腺体发育生长，影响孕卵着床，可作为速效探亲避孕药。该品具有孕激素的一般作用，其抑制排卵作用较黄体酮强，并有弱的雄激素和雌激素活性。
动力学
血浆蛋白口服容易吸收，经0.5～4小时血浓度达峰值，t1/2为5～14小时，血浆蛋白结合率约80%，作用时间在24小时以上。生物利用度平均为64%。大部份从尿中排泄。它在最初的分布相后有一个较长的消除相。主要在肝内代谢，80%从尿中排出。醋酸炔谱酮口服后的消除更慢，庚酸炔诺酮肌注后的血浆浓度峰值可持续数日。
适应症
除作为口服避孕药外，尚可用于治疗功能性子宫出血、妇女不育症、痛经、闭经、子宫内膜异位症、子宫内膜增生过长等。主要用于避孕，为口服避孕药中常用的孕激素组份。亦用于功能性子宫出加、月经失调和于宫内膜异位。
用法用量
干细胞口服，1次1.25～5mg，1日1～2次。⑴用作短效口服避孕药：包括复方炔诺酮片、膜或纸片以及口服避孕片（膜）0号，从月经周期第5天开始服药，每天1片，晚饭后服用为宜（上夜班者早饭后服），连服22天，不能间断，服完等月经来后的第5天继续服药。
⑵用作探亲避孕药：探亲避孕丸，于同居当晚开始服用，每晚1丸（5mg）同居10天之内，必须连服10丸；同居半个月，连服14丸；超过半个月者，服完14丸后接着改服短效口服避孕药，直至探亲期结束。
⑶治疗功能性子宫出血：每8小时服1片炔诺酮片、膜或纸片（2.5mg）（紧急情况下每3小时服药一次，待流血明显减少后改为8小时1次），然后逐渐减量，直至维持量每天1次1片，再连服20天；也可在流血停止后，每天加服炔雌醇0.05mg或已烯雌酚1mg，共20天。
⑷不育症：口服炔诺酮2.5mg和炔雌醇0.05mg，每天1次，连服20天，共3个周期。⑸痛经、子宫内膜异位症：于月经第5～7天开始，每天口服1次2.5mg，连服20天。
药物避孕
睾酮甾体避孕是目前使用最广的女用避孕药，适用于生育年龄之健康妇女，中国自1963年开始应用人工合成的雌、孕激素之复方制剂，大致可分三类：（a）睾丸酮类衍生物，如炔诺酮、18甲基炔诺酮、双醋炔诺醇等。（b）黄体酮衍生物，如甲孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮等。（c）雌激素衍生物，如炔雌醇、炔雌醇环戊醚、酸炔雌醇等。
作用机理：国内外大量研究工作证明，避孕药的作用是多环节的，主要有以下几个方面：⑴干扰下丘脑——垂体——卵巢轴的功能，抑制卵巢排卵。⑵改变宫颈粘液粘稠度。⑶改变子宫内膜组织形态，不利于受精卵着床。⑷影响输卵管的蠕动，使受精卵的发育与子宫内膜变化不同步。
种类及其用法：⑴短效口服避孕药：目前有复方炔雌醚、复方18甲基炔诺酮、复方16次甲基氯地孕酮等。常用剂型有糖衣片、纸型片和滴丸。其服法为每月从月经第5天开始，每晚服1片，连服22天，不能间断，如果漏服，应在次晨补服1片。
不良反应
骨细胞长期大剂量服用（如治疗乳腺癌）可出现阻塞型黄疽，停药后恢复。此外，服用炔诺酮的妇女有可能出现宫外孕、高血糖；妊娠期服用可能引起胎儿尿道下裂、脊髓突出、积水和引起女性胎儿男性化。
注意事项
肾上腺少数妇女可有恶心、呕吐、头昏、乏力、嗜睡等类早孕反应及不规则出血、闭经、乳房胀、皮疹等，一般可自行消失。作为避孕药使用时应注意：①哺乳妇女服药后可能乳汁减少，故应于产后半年开始服用；人工流产者应来1次月经第5天开始用药。
②漏服或迟服时避孕会失败，故必须每天定时服药；如漏服应在24小时内补服1次。③服药期间可能发生突破性出血，可每日加服炔雌醇0.005～0.015mg；一般会有经量减少、经期偏短现象，不必处理。
④服药22天后，一般过3～4天即来月经；如第7天仍未见月经，应开始服用下一月的药。若连续发生2～3个月闭经，应予停药；也可考虑加服炔雌醇第天0.005～0.01mg。⑤肝病、肾炎、乳房肿块患者忌用。
有子宫肌瘤、高血压及肝、肾病史者慎用。⑥服避孕药的吸烟妇女并发心血管疾病（中风、心肌梗塞等）较不吸烟者多，因此服避孕药妇女应停止吸烟，或吸烟妇女（特别是年龄超过35～40岁者）不宜服避孕药。
制剂
性激素的生物合成复方炔诺酮片（避孕片一号）：每片含炔诺酮0.6mg和炔雌醇0.035mg。复方炔诺酮膜（口服避孕膜一号）：每一小格含药同上。复方炔诺酮纸片（薄型口服避孕片一号）：每一小格含药同上。
复方炔诺孕酮片-330：每片含炔诺酮0.3mg、甲基炔诺酮0.3mg、炔雌醇0.03mg。口服避孕片0号：每片含炔诺酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg。口服避孕片0号：每一小格含药同上。
种类及影响
探亲避孕药：适用于夫妇分居两地，临时探亲者。多为孕激素制剂、服用时间不受月经期限制。国内常用的有：① 
炔雌醇，探亲在14天以内，于性交当晚及以后每晚1片。14天后改用短效药至探亲结束。停药后月经一般7天内来潮，经量基本不变。②18甲基炔诺酮，于房事前1～2天开始服用，服法同炔诺酮。③甲地孕酮，性交前8小时服1片，当天晚上再服1片，以后每晚服1片，直到探亲结束，末次性交后次晨再服1片。④事后探亲片，53号避孕药，是一种带弱雌激素活性的失碳化合物。
性交后立即服1片，第一次需于次日加服1片，服药的时间不受月经周期的限制，也不需连续服药。⑤植物避孕药，10余年前发现了男用抑育物质棉酚，其效率甚高，但可能起较严重的并发症，如低钾，持久不可逆的抑精作用，目前正在研究中，以提高其使用的安全性。
雌二醇长效避孕药：一般用药一次，可避孕1个月，目前使用有：①复方18甲基炔诺酮，于月经第5天服1片，以后间隔28天服1片，头3个月每次需加服炔雌醚0.3mg。②复方16次甲基氯地孕酮，于月经第5天服1片，20天服第2片，再隔20天服第3片，以后每月服1片。③避孕针1号（含己酸孕酮250mg及酸雌二醇5mg）和复方甲地孕酮（含甲地孕酮25mg及雌二醇3.5mg）。肌肉注射1次，可以避孕1个月，有效率达98%.第1个月于月经的第5天和第12天各肌注1支，以后每个月经周期的第10～12天注射1支。一般于注射后12～16天月经来潮。
缓释药物避孕：利用孕激素高分子化合物，制成各种避孕药，可以缓慢释放，使用一次，可避孕较长时间。目前正在研究使用的：①皮下埋植避孕，美国人口理事会创用18甲基炔诺酮置薄软硅胶管内，药物经硅胶的膜孔，缓慢而恒定地释放出孕激素，进入体内而产生避孕作用。应用时，在上臂前内侧扇形插入药管于皮下，可以避孕5年以上，有效率可达99%以上。②缓释药物阴道避孕环，世界卫生组织制成含有18—甲基炔诺酮的缓释硅胶环，每日释放孕激素20μg.避孕有效期3个月，环由避孕者自行放于阴道顶端，对性交无影响，避孕效果可达90%以上，上海研制成同类避孕阴道环，有相似作用。
胰岛素局部杀精避孕药：国产药以烷苯聚氧醇（代号“741”）和壬苯醇醚为主，制成水溶性药膜。性交前5分钟将膜揉成团置阴道深处待其溶解，正确使用其避孕效果可达95%以上。
应用避孕药的注意事项：凡患急、慢性肝炎、肾炎、恶性肿瘤以及糖尿病需用胰岛素治疗者禁用，对血栓性疾病患者，充血性心力衰竭、血液病、恶性高血压等，用药后均使病情加重，最好不用。药物能经乳汁分泌而影响婴儿，药物本身又可致乳量减少及乳汁中蛋白脂肪含量下降，故哺乳期不宜使用。
目前多数避孕药的主要药物成分在药片外面的糖衣上，必须注意防潮和糖衣剥落，如果保管不当，将影响避孕效果。针剂必需将安瓿中药物全部吸尽，以免药量不足。根据当前情况，长效避孕药可连续使用2～3年，短效药可连续用4年。对逾期者，建议更换其他方法避孕。
维生素B6常见副反应及处理：少数服药者可出现下列反应：类早孕反应：由于雌激素刺激所致，轻者无需处理，坚持1～3个月后自然消失，症状明显者，可同时服用维生素B6，山莨菪碱各10mg，每日3次，以减轻症状。
突破性出血：系雌激素不足以维持子宫内膜的完整性，致使局部有少许组织坏死脱落（漏服，也会出现同样现象），此时可增服炔雌醇0.005～0.015mg连续22天止。如果流血量如月经，则停药，待出血第5天再开始下周期服药。
对月经的影响：一般服药后使月经周期规律，经量不多。如果出现停经，则反映药物对下丘脑——垂体轴抑制过度，应该停药改用其他方法避孕；必要时，用雌激素替代周期。
其他：服药期间颜面部皮肤出现色素沉着，停药后多自然恢复，部分妇女服药后胃纳增进致体重增加。
药物制剂
皮疹醋炔诺酮肟：为炔诺酮类激素，并有雌激素、抗雌激素和抗孕激素活性。口服具有显著的抗着床作用，比炔诺酮大12.5倍，而毒性较小。能抑制子宫内膜的发育和分泌，加快受精卵的运行速度，使其与子宫内膜发育不同步，从而导致受精卵不能着床。
用法用量：⑴用于探亲避孕，于探亲当天口服2片探亲避孕片（中午、晚上各1片），以后每晚服1片，探亲结束后需继续服2天。同居少于10天者，应连续服至10天。⑵用于事后避孕：夫妇常居一起者，每次房事后口服1片事后避孕片。
注意事项；服药后月经变化轻微，少数可有突破性出血、恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、腰酸等，一般可自行消除。肝功能不良者慎用。