标题：盐酸雷尼替丁
基本信息
本品为类白色或淡黄色结晶性粉末；有异臭；味微苦带涩；极易潮解，吸潮后颜色变深。本品在水或甲醇中易溶，在乙醇中略溶，在丙酮中几乎不溶。熔点 取本品，不经研磨，依法测定，熔点为137～143℃，熔融进同时分解。
【别名】 雷尼替丁－康宝顺 ,雷尼替丁,盐酸雷尼替丁
【化学名】 N'-甲基-N-[2[[5-[(二甲氨基）甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺盐酸盐
【外文名】Ranitidine
【英文别名】 N-[2-[[5-[(dimethylamino)methyl]furfuryl]thio]ethyl]-N'-methyl-2-nitrovinylidenediamine monohydrochloride; RanitidineHydrochloride; Ranitidine hcl; (E)-N-{2-[({5-[(dimethylamino)methyl]furan-2-yl}methyl)sulfanyl]ethyl}-N'-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine hydrochloride; (E)-N-[2-({[5-(dimethylamino)furan-2-yl]methyl}sulfanyl)ethyl]-N'-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine hydrochloride (1:1)
【分子式】C13H23ClN4O3S （就是在雷尼替丁的分子式后面加上“·HCl”，C13H22N4O3S·HCl）
  分子结构式[1]
【分子量】350.86
【CAS】71130-06-8;66357-59-3
药理作用及用途
为组胺H2受体阻断剂，能抑制基础胃酸分泌及刺激后的胃酸分泌，还可抑制胃蛋白酶的分泌。其抑酸强度比西咪替丁强5～8倍。
【适应症】 良性胃溃疡，十二指肠溃疡，吻合口溃疡，反流性食管炎，卓－艾氏综合征。
【用量用法】 口服:溃疡病:150mg/次，一日2次，清晨及睡前服。卓-艾综合征:150mg/次，3次/日，必要时可至900mg/日。8岁以上儿童 75-150mg bid。 肌内注射:50mg/次，一日2次。静滴:100～300mg/日，或25mg/小时，每日2次或6～8小时一次。
【禁忌】 孕妇，哺乳期妇女。
不良反应
可见恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕；偶见静注后出现心动过缓；少见轻度肝功能损伤。长期服用可持续降低胃液酸度，利于胃内细菌繁殖。
【注意事项】 肝功能不全者及老年患者慎用；严重肾功能不全者剂量应减半；孕妇及婴儿仅限于绝对必要的病例才用，8岁以下儿童禁用。
【药物相互作用】 硫糖铝可降低本药的吸收。
【规格】 片剂: 150mg 胶囊剂: 150mg 注射剂: 2ml:50mg， 5ml:50mg (盐酸盐)
生产企业
北京曙光药业有限责任公司、江苏吴中实业股份有限公司苏州第六制药厂、徐州莱恩药业有限公司、安徽丰原药业股份有限公司、海南斯达制药有限公司、上海信谊药业有限公司、广东省彼迪药业有限公司、尼克美制药有限公司、广西桂林南药股份有限公司、新疆华世丹药业有限公司、江西济民堂药业有限公司、湖北四环制药有限公司、合肥制药厂、晋城海斯药业有限公司、安徽安科恒益药业有限公司、江苏黄河药业股份有限公司、苏州二叶制药有限公司、兰州制药厂、青海制药厂、宁夏制药厂、陕西晨鸡药业有限公司、云南省曲靖康利制药厂、西南制药一厂、四川辰龙制药有限公司、成都川力制药有限责任公司、广东博罗县制药厂、广州光华药业股份有限公司、林集琦药业股份有限公司、湖北省太子山制药厂、湖北天门制药有限公司、鄂北制药厂、武汉健民集团随州制药有限公司、湖南省大唐湘民制药有限公司、广州华乐制药厂、广州星群股份有限公司、汕头金石制药总厂、深圳仙诺制药有限公司、广东昌益制药有限公司、新会市制药厂、海南宝岛联营制药厂、雷州市制药厂、湛江向阳制药厂、三九商丘绿源药业有限公司、河南援生医药股份有限公司、商丘市永君药业有限公司、青岛中药股份有限公司、河南省新乡制药股份有限公司、福建省龙岩市力菲克药业有限公司、河南省新乡市常乐制药厂、江西南昌济生制药厂、兴安药业有限公司、江西康德制药有限公司、江西南昌生化制药厂、江西健力士制药有限公司、青岛国风东瑞制药有限责任公司、山东海洋药物研究所制药厂、山东瑞阳制药有限公司、山东淄川制药厂、烟台只楚药业有限公司、山东德州医药集团颜陵制药厂、枣庄华宝制药有限公司、山东太乙制药有限公司、山东省医学科学院实验药厂、山东罗欣药业股份有限公司、河南中孚药业有限公司、福州嘉华制药有限公司、郑州化学制药有限公司、浙江传奇制药有限责任公司、镇江市苏南制药厂、浙江巨泰药业有限公司、安徽省滁州市制药总厂、浙江越州制药有限公司、浙江一新制药股份有限公司、浙江康裕制药有限公司、巨化集团公司制药厂、浙江新昌京新制药有限公司、嘉兴市药业公司、徐州第六制药厂、新昌制药杭州利民制药厂、杭州民生药业集团有限公司、浙江华宇药业有限公司、上海黄河利亚制药有限公司、上海九福药业有限公司、上海莱福制药有限公司、苏州第二制药厂、南京金陵制药（集团）有限公司、无锡市凯利药业有限公司、无锡艾西恩制药有限公司、上海东方制药厂、上海赫司特五州制药有限公司、上海延安制药厂、上海衡山药业有限公司、上海云峰制药厂、上海市第六制药厂、黑龙江庆安制药股份有限公司、上海生物化学制药厂、赤峰维康生化制药有限公司、山西亚宝药业集团股份有限公司、内蒙古吉兰泰盐化集团、包头康力药业股份有限公司、通辽市制药厂、沈阳辽河制药厂、沈阳市星光制药厂、鞍山广康博氏制药有限公司、山西三晋药业有限公司、北京京铁华龙药业有限公司、天津太平洋制药有限公司、太原华卫药业有限公司、内蒙古蒙古制药厂第一分厂、石家庄市新华制药厂、石家庄一药集团、唐山市人民制药厂、唐山市唐海、重庆科瑞制药有限公司制药厂等
物质毒性
文献、期刊报道的毒性作用试验数据编号
毒性类型
测试方法
测试对象
使用剂量
毒性作用
1
急性毒性
口服
成年女性
12 mg/kg/2D-I
1.皮肤和附件毒性——皮炎 （全身暴露后）
2
急性毒性
口服
成年男性
8571 ug/kg/2D-I
1.肾、输尿管和膀胱毒性——肾小管发生变化 （包括急性肾功能衰竭，急性肾小管坏死）2.肾、输尿管和膀胱毒性——间质性肾炎3.血液毒性——嗜酸性粒细胞增多
3
急性毒性
口服
儿童
2400 mg/kg/43W-I
1.行为毒性——昏迷2.心脏毒性脉冲率发生变化3.皮肤和附件毒性——出汗
4
急性毒性
口服
成年女性
3 mg/kg
1.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困难2.皮肤和附件毒性——皮炎 （全身暴露后）
5
急性毒性
口服
成年男性
30 mg/kg/1W-I
1.行为毒性——头痛
6
急性毒性
口服
成年女性
9 mg/kg/36H-I
1.行为毒性——出现幻觉，感知扭曲
7
急性毒性
口服
成年男性
87 mg/kg/4D-I
1.行为毒性——惊厥或癫痫发作阈值受到影响2.行为毒性——兴奋3.心脏毒性脉冲率发生变化
8
急性毒性
静脉注射
成年男性
714 mg/kg/5M-C
1.心脏毒性——心率变化
9
急性毒性
静脉注射
成年女性
27 mg/kg/8D-I
1.行为毒性——出现幻觉，感知扭曲
10
急性毒性
多种途径
成年女性
174 mg/kg/33D-I
1.肾、输尿管和膀胱毒性——肾小管发生变化 （包括急性肾功能衰竭，急性肾小管坏死）2.肾、输尿管和膀胱毒性——间质性肾炎
11
急性毒性
口服
大鼠
4190 mg/kg
1.行为毒性——嗜睡 2.行为毒性——惊厥或癫痫发作阈值受到影响3.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困难
12
急性毒性
腹腔注射
大鼠
441 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
13
急性毒性
皮下注射
大鼠
1700 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
14
急性毒性
静脉注射
大鼠
85 mg/kg
1.行为毒性——嗜睡 2.行为毒性——惊厥或癫痫发作阈值受到影响3.肺部、胸部或者呼吸毒性——紫绀
15
急性毒性
肌肉注射
大鼠
1530 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
16
急性毒性
口服
小鼠
1100 mg/kg
1.行为毒性——嗜睡 2.行为毒性——惊厥或癫痫发作阈值受到影响3.肺部、胸部或者呼吸毒性——紫绀
17
急性毒性
腹腔注射
小鼠
300 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
18
急性毒性
皮下注射
小鼠
630 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
19
急性毒性
静脉注射
小鼠
60 mg/kg
1.行为毒性——嗜睡 2.行为毒性——惊厥或癫痫发作阈值受到影响3.肺部、胸部或者呼吸毒性——紫绀
20
急性毒性
肌肉注射
小鼠
400 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
21
急性毒性
口服
狗
3 mg/kg
1.行为毒性——惊厥或癫痫发作阈值受到影响2.行为毒性——共济失调3.胃肠道毒性——恶心、呕吐
22
急性毒性
口服
兔
2500 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
23
急性毒性
静脉注射
兔
109 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
24
慢性毒性
口服
大鼠
35 mg/kg/35D-C
1.行为毒性——影响食物摄入量 （动物）2.胃肠道毒性——唾液腺的结构或功能发生变化3.肝毒性——肝重量发生变化
25
慢性毒性
口服
大鼠
111 mg/kg/53W-I
1.肾、输尿管和膀胱毒性——尿中成分发生变化2.血液毒性——血清成分发生变化 （如TP、胆红素、胆固醇）3.慢性病相关毒性——子宫重量发生变化
26
慢性毒性
口服
狗
5600 mg/kg/5W-I
1.血液毒性——红细胞染色异常或影响有核红细胞2.血液毒性——血细胞计数发生变化3.血液毒性——红细胞计数发生变化
27
慢性毒性
口服
狗
29120 mg/kg/26W-I
1.肺部、胸部或者呼吸毒性——肺重量发生变化2.血液毒性——红细胞计数发生变化3.慢性病相关毒性——睾丸重量发生变化
28
生殖毒性
口服
大鼠
50 mg/kg，雌性受孕 6-15 天后
1.生殖毒性——胚胎植入前死亡率上升2.生殖毒性——植入后死亡率增加3.生殖毒性——胚胎或胎儿死亡
[2-17]