标题：美西林
药物名称
美西林 
Mecillinam (Amdinocillin) 
美西林
英文名Mecillinam  美西林中文别名氮卓西林
英文别名Coactin
别名氮卓西林、Coactin
类别西医药物
化学性质
化学式：C15H23N3O3S
  结构式：见右图
分子量：325.426 g/mol
CAS索引号：32887-01-7
药理作用
研究表明，美西林主要结合细菌的青霉素结合蛋白2（penicillin binding protein 2, PBP2）并抑制其合成细胞壁的功能[1]。一般认为青霉素结合蛋白2只在革兰阴性菌的细胞壁合成中起作用。该品对一些革兰阴性菌,包括大多数肠杆菌科细菌,作用强于氨苄青霉素。对氨苄耐药的大肠杆菌和克雷白氏菌，也很敏感。对革兰阳性菌作用较差。绿脓杆菌和嗜血性流感杆菌等，对该品耐药。该品也抑制细菌细胞壁合成，但作用方式与青霉素不同，故与青霉素类或头孢菌素合用，对革兰阴性菌有协同作用，但与氨基糖甙类抗生素无协同作用。美西林主要作用于革兰阴性菌，对
  美西林对大肠杆菌的作用部分肠杆菌科细菌有较强活性，对革兰阳性菌作用甚微。该品对大肠杆菌的抗菌作用较氨苄西林强十倍至数十倍，6.3mg/L浓度的该品可抑制约70%的枸椽酸杆菌属、肺炎杆菌、肠杆菌属、沙门菌属和志贺菌属；对奇异变形杆菌和沙雷菌属的作用较差，吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌属和脆弱类杆菌对该品皆耐药。该品对革兰阳性菌作用弱；对革兰阴性菌，包括大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、志贺菌、沙门菌和部分沙雷杆菌等有良好的抗菌作用；但对假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、奈瑟菌属、厌氧杆菌和肠球菌等无效。该品对β-内酰胺酶的耐受性较氨苄西林为强。与其他青霉素或头孢菌素联合可起协同作用，例如与氨苄西林、哌拉西林、头孢唑林、头孢孟多、头孢西丁等联合，在体外均显示协同作用。某些肠道杆菌单独对该品或其他β-内酰胺类药物耐药时，将两药联合应用，常可变为敏感，除适用于上述细菌的耐药菌株外，对一些嘴哚阳性变形杆菌和某些普鲁威登属菌亦有效。
动力学
口服不吸收，正常人肌注美西林400mg后血药峰浓度于给药后41min到达，为13.6mg/L。静脉推注该品400mg(10min内)，结束时的血药峰浓度为37.9mg/L，15min后下降一半。肌注或静注后尿中药物浓度可达1000～2000mg/L，给药后12h内尿药排出率66%  过敏出现的药疹～73%。血清消除半减期为0.65～0.81h。美西林可广泛分布于各种组织体液中，以肾、肺和肺组织中浓度较高。胆汁中浓度略高于血浓度。胆囊手术前lh注射美西林0.8g后，胆囊中胆汁浓度在胆囊功能正常和无功能者分别为40mg/L和12mg/L。该品血清蛋白结合率为15%～25%。
适应症
该品的适应证基本与氨苄西林相似，可用于大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属等敏感微生物引起的单纯性或复合性泌尿道感染，以及由此引起的败血症。对于很严重的病例，可考虑加用其他β-内酰胺类抗生素。
临床上广泛用于尿路感染，对大肠杆菌感染（包括耐氨苄青霉素菌株）疗效甚好。对肺炎杆菌、肠杆菌等感染，也有相当疗效。对伤寒、副伤寒疗效也较好。美西林主要用于大肠杆菌（包括耐氨苄西林株）以及某些敏感肠杆菌科细菌所致的尿路感染。对单纯性尿路感染的治愈率为87%，复  美西林杂性尿路感染的治愈率仅35%。该品治疗孕妇菌尿症，细菌清除率可达87%，其治疗菌痢的疗效优于SMZ-TMP。治疗伤寒的痊愈率为73%，但退热时间较SMZ-TMP组为长，恢复期带菌率亦较高，与治疗伤寒的常规药物相比，该品无突出优点。美西林治疗败血症、脑膜炎、肺炎、心内膜炎等严重感染时常与氨苄西林、替卡西林、头孢西丁等其他β内酰胺类药联合应用。
用法用量
该品口服不吸收，必须注射给药。按10mg/kg剂量静注（历时15分钟），间隔4小时给第2次药后，平均稳态血药浓度最高为47～55μg/ml，最低为1.2～2.0μg/ml，t1/2为51～55分钟。注射后，70%的药物可经尿排泄，尿中活性药物浓度在30分钟内可达1000μg/ml，静滴4～6小时后，尿药浓度为97～135μg/ml。在许多器官及胆汁中都有活性药物存在。该品穿透血脑屏障的能力弱。
成人肌内注射：0.4g溶于灭菌注射用水2mL中，作深部肌内注射，每日3-4次。
静脉注射：一般感染，每日3-4次，每次0.4g溶于灭菌注射用水、0.9%氯化钠注射液或葡萄糖液10mL中缓慢静脉注射，注射时间不少于4-6分钟；严重感染，每次剂量可增加至0.8g，每日3-4次静脉注射。
静脉滴注：严重感染，每日3.2g，分2-3次作静脉滴注，每次在半小时内滴完。
儿童静脉注射：每日30-60mg/kg，每日量分4次静脉注射。
静脉滴注：每日30-60mg/kg，每日量分2-3次静脉滴注。
不良反应
美西林主要用于大肠杆菌（包括耐氨苄西林株）以及某些敏感肠杆菌科细菌所致的尿路感染。对单纯性尿路感染的治愈率为87%，复杂性尿路感染的治愈率仅35%。该品治疗孕妇菌尿症，细菌清除率可达87%，其治疗菌痢的疗效优于SMZ-TMP。治疗伤寒的痊愈率为73%，但退热时间较SMZ-TMP组为长，恢复期带菌率亦较高，与治疗伤寒的常规药物相比，该品无突出优点。美西林治疗败血症、脑膜炎、肺炎、心内膜炎等严重感染时常与氨苄西林、替卡西林、头孢西丁等其他β内酰胺类药联合应用。可有恶心、腹泻、眩晕、贫血、粒细胞减少。也可致转氨酶升高、碱性磷酸酶值升高。肌肉注射该品后局部刺激不显著，该品偶可致过敏性休克和其他过敏反应，用前应做青霉素皮试。可有皮疹，嗜酸粒细胞增多、血小板增多以及注射局部刺激症状等。其它参见青霉素G.
美西林毒性极低，主要不良反应有：
1、皮疹、药热等过敏反应多见，过敏性休克偶见。
2、偶见恶心、呕吐、腹泻、腹痛等胃肠道反应。
3、少数患者用药后可出现肝酶一过性升高。
4、长期用药可出现二重感染。
5、美西林肌内或静脉给药时可致注射部位局部疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。
注意事项
1.病人对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。
2.对美西林或其它青霉素类、青霉胺、头孢菌素类药过敏者禁用。
3.慎用于以下情况：
(1)妊娠前三个月孕妇、哺乳期妇女应慎用。
(2)严重肝、肾功能障碍患者慎用。
(3)高度过敏体质患者慎用。
4.使用美西林期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可呈假阳性，用葡萄糖酶法测定者则不受影响；少数患者用药后可出现血清转氨酶、碱性磷酸酯酶轻度上升，嗜酸粒细胞、血小板增多，中性粒细胞及白细胞减少等。
5.用药前后及用药时应当检查或监测的项目：用药前后及用药时应当检查或监测的项目；长期用药时应常规测定肝、肾功能和血象。
给药说明
1.使用美西林前应注意询问患者青霉素过敏史并注意患者有无过敏疾患或过敏状态。用药前必须做皮肤过敏试验，皮试阳性者不能使用。如发生过敏休克反应，抢救原则和方法与青霉素G相同。
2.美西林不宜用大量输液溶解后作长时间静脉滴注，以免降低血药浓度。
3.美西林与氨基糖苷类药属配伍禁忌，合用时不能置于同一容器中。
禁忌
青霉素过敏者忌用.妊娠初期3个月孕妇不宜应用，因尚无充分资料证明该品在孕妇中使用的安全性。肾功能显著减退者剂量酌减。
相互作用
美西林与头孢孟多或磷霉素联合对鼠伤寒杆菌的作用增强，显示协同或累加现象。该品与吡哌酸联合呈无关或桔抗，与氨基糖甙类合用亦无协同作用出现。丙磺舒可抑制该品经肾排泄，提高血药浓度。
1.美西林对β-内酰胺酶的耐受性比氨苄西林强。与其它青霉素（如氨苄西林、哌拉西林等）或头孢菌素（如头孢唑林、头孢孟多、头孢西丁等）联合用药可起协同抗菌作用。
2.美西林与氨基糖苷类药如庆大霉素合用时，有协同抗菌作用。
3.美西林与丙磺舒合用时，排泄时间明显延长，可使美西林血药浓度升高
剂量与用法
成人，0.5g/日，1次/6小时，肌注或静注；该品0.5g以注射用水2.2ml溶解供深部肌注；以该品0.5g稀释至50ml，缓慢静滴，儿童每日30mg～60mg/kg，分3～4次，用法同成人。
副作用
①偶可出现皮疹、恶心及腹泻等。②肾功能不全者慎用。③用前应作青霉素皮试。凡对青霉素过敏者禁用；孕妇在前3个月忌用。
美西林说明书
【中文名称】
美西林
【产品英文名称】
Mecillinam 
【功效主治】
适用于大肠杆菌、克雷白菌、肠杆菌属等敏感菌引起的单纯性或复合性泌尿道感染。
【化学成分】
一种新型的半合成青霉素类抗生素。
【药理作用】
本品对革兰阳性菌作用弱；对革兰阴性菌，包括大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、志贺菌、沙门菌和部分沙雷杆菌等有良好的抗菌作用；但对假单细胞菌、吲哚阳性变形菌、奈瑟菌属、厌氧杆菌和肠球菌等无效。
【药物相互作用】
【不良反应】
少数病人用药后可出现粒细胞增多、皮疹、头晕。
【禁忌症】
对青霉素过敏者禁用。
【产品规格】
0.25g 
【用法用量】
肌注、静注：成人1次用400～600mg，每6小时1次。重症1次用800mg。 儿童：每日每千克体重30～60mg，分次给药。
【贮藏方法】
【注意事项】
1.严重肝肾功能损害者及妊娠头3个月的孕妇不宜用。
2.长期应用应定期检查肝肾功能。