标题：吡罗昔康注射液
基本信息
辅仁吡罗昔康注射液具有缓解各种关节炎及软组织病变的疼痛和肿胀，消炎、镇痛的一线药物。国药准字：H41024090
药品名称
通用名称：吡罗昔康注射液 
英文名称：Piroxicam Injection
汉语拼音：Biluoxikang Zhusheye
化学名称：2-甲基-4-羟基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物。
  辅仁吡罗昔康注射液　　化学结构式：
  吡罗昔康注射液化学结构式　　分子式：C15H13N3O4S
分子量：331.35
成份
本品主要成份为：吡罗昔康。其化学名称为：2-甲基-4-羟基-N-（2-吡啶基）-2H-1,2-苯并噻嗪-3甲酰胺-1,1-二氧化物。辅料为EDTA-2Na、硫代硫酸钠、活性炭、注射用水。
性状
本品为淡黄绿色的澄明液体。
适应症
用于缓解各种关节炎及软组织病变的疼痛和肿胀的对症治疗。规格2ml:20mg用法用量肌内注射  成人一次10～20mg（/2～1支），一日1次。
不良反应
（1）恶心、胃痛，纳减及消化不良等胃肠不良反应最为常见。
（2）中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿，皮疹或瘙痒等。
（3）肝功能异常、血小板减少、多汗、皮肤瘀斑、脱皮、多形性红斑、中毒性上皮坏死、大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合征)，皮肤对光过敏反应、视力模糊、眼部红肿、高血压、血尿、低血糖，精神抑郁，失眠及精神紧张等。
禁忌
对本品过敏、消化性溃疡慢性胃病患者禁用。
注意事项
（1）长期应用应注意检查血象及肝、肾功能。
（2）交叉过敏。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者，对本品也可能过敏。
（3）用药期间如出现过敏反应、血象异常、视力模糊、精神症状、水潴留及严重胃肠反应时，应即停药。
（4）下列情况应慎用：①有凝血机制或血小板功能障碍时；②哮喘；③心功能不全或高血压；④肾功能不全；⑤老年人。
（5）能抑制血小板聚集，作用比阿司匹林弱，但可持续到停药后2周。术前和术后应停用。 
（6）本品为对症治疗药物，必须同时进行病因治疗。孕妇及哺乳期妇女用药（1）妊娠的后3个月使用该药的孕妇可抑制分娩，造成难产，同时可出现胃肠道毒性反应。此外，在妊娠后期长期用药可能致胎儿动脉导管早期闭锁或狭窄，以致新生儿出现持续性肺动脉高压和心力衰竭。孕妇禁用。
（2）本品可引起乳汁分泌减少，与用药量有关，哺乳期妇女不宜用。儿童用药禁用。老年用药慎用。
其它事项
贮藏遮光，密闭保存。包装低硼硅玻璃安瓶装，每盒2支，每盒5支，每盒10支。有效期36个月执行标准《中国药典》2005年版二部批准文号国药准字H41024090说明书修订日期吡罗昔康注射液 
Biluoxikang Zhusheye
Piroxicam Injection
书页号：中国药典2005版二部-248
[增订]
【检查】 细菌内毒素 取本品，依法检查（附录Ⅺ E），每1mg吡罗昔康中含内毒素的量应小于15EU。
生产企业
企业名称：开封制药（集团）有限公司   
生产地址：开封市禹南街1号  
产品特点
疗效强：第一个长效非甾体抗炎药，效力是其他药物的5倍。
剂量小：微量注射，副作用小。
维持时间长：效力持续36-45小时。
开封制药（集团）有限公司生产的吡罗昔康注射液   连续59年安全用药记录，连续24年市场抽检合格率达到100%。
临床研究
功效主治用于缓解各种关节炎及软组织病变的疼痛和肿胀的对症治疗。化学成分本品主要成分为吡罗昔康，其化学名为2-甲基-4-羟基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3甲酰胺-1，1-二氧化物。分子式：C15H13N3O4S分子量：331.35药理作用为非甾体抗炎药，具有镇痛、抗炎及解热作用。本品通过抑制环氧酶使组织局部前列腺素的合成减少及抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而起到药理作用。本品治疗关节炎时的镇痛、消肿等疗效与吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。急性毒性试验结果：小鼠经口LD50为360mg/kg。药物过量尚未见实验证明资料。药理毒理为非甾体抗炎药，具有镇痛、抗炎及解热作用。本品通过抑制环氧酶使组织局部前列腺素的合成减少及抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而起到药理作用。本品治疗关节炎时的镇痛、消肿等疗效与吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。
急性毒性试验结果：小鼠经口LD50为360mg/kg。
药代动力学
血浆蛋白结合率高达90%以上。经肝脏代谢。T1/2平均为 50小时(30～86小时)，肾功能不全患者T1/2延长。由于半衰期较长，一次给药即可维持24小时的血药浓度相对稳定，多次给药易致蓄积。66%自肾脏排泄，33%自粪便排泄，内有<5%为原形物． 
吸收、分布、消除：据国外报道口服本品20mg，通过胃粘膜的脂相细胞膜吸收进入血液，在血液中由于pH环境改变，大部分解离且99%（血浓度5μg/ml时）以上与血浆蛋白结合，不渗入组织，但发炎部位组织代谢增强，导致pH显著下降，促进其形成非解离型，渗入发炎组织。 一日口服剂量20mg（一次或分次），4～7天后可达到5～7μg/ml的稳态血浓度。此时虽剂量变化，其血浓度仅有微小改变，且整天的血浓度是稳定的，吡罗昔康半衰期长达45小时，在肝脏代谢的速度缓慢，代谢结果主要为吡啶环羟基化，稳态时最大剂量的50%左右以羟基化物及其葡萄糖醛酸结合物排出，每天以尿和粪便中排出的原型药物少于剂量的5%。 吡罗昔康经动物试验表明，约有76%通过尿排泄，22%由粪便排出，以每天每公斤1mg的剂量口服20天未发现在组织中有积蓄下来的药物。
药物相互作用
（1）饮酒或与其他抗炎药同用时，胃肠道不良反应增加．
（2）与双香豆素等抗凝药同用时，后者效应增强，出血倾向显著，用量宜调整。
（3）与阿司匹林同用时，本品的血药浓度可下降到一般浓度的80%，同时胃肠道溃疡形成和出血倾向的危险性增加。
实验室分析法
方法名称： 吡罗昔康注射液—吡罗昔康的测定—非水滴定法 
应用范围： 本方法采用滴定法测定吡罗昔康注射液中吡罗昔康的含量。
本方法适用于吡罗昔康注射液。
方法原理： 供试品加三氯甲烷提取，蒸干后用冰醋酸溶解，加结晶紫指示液，用高氯酸滴定液滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算吡罗昔康的含量。
试剂： 1. 盐酸溶液（1mol/L）
2. 三氯甲烷
3. 冰醋酸
4. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
5. 结晶紫指示液
6. 基准邻苯二甲酸氢钾
仪器设备： 
试样制备： 1. 盐酸溶液（1mol/L）
取盐酸90mL，加水适量使成1000mL，摇匀。
2.高氯酸滴定液（0.1mol/L） 
配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，摇匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水分测定法测定本液的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。
标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。
3. 结晶紫指示液
取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。
操作步骤： 精密量取供试品适量（约相当于吡罗昔康0.2g），置分液漏斗中，加1mol/L盐酸溶液约2mL使呈酸性，用三氯甲烷振摇提取4次，第一次75mL，以后每次各25mL，合并三氯甲烷液，用水洗涤2次，每次2mL，弃去洗液，三氯甲烷液置水浴上蒸干，在105℃干燥3小时，加冰醋酸30mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于33.13mg的C15H13N3O4S。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.248。