标题：磺胺甲恶唑
基本资料
磺胺甲恶唑（英语：sulfamethoxazole）又称新诺明（Sinomine）、SMZ，是一种广谱抗生素。对大多数革兰氏阳性和革兰氏阴性菌都有抑制作用。主要用于敏感菌引起的尿路感染、呼吸系统感染、肠道感染、胆道感染及局部软组织或创面感染等。
中文名称:磺胺甲恶唑 
中文别名:磺胺甲基异恶唑;新诺明;新明磺;3-对氨基苯磺酰胺基-5-甲基恶唑;磺胺甲恶唑;
英文名称:sulfamethoxazole
英文别名:N1-(5-methylisoxazol-3-yl)sulphanilamide; Sulfamethoxazole solution; Sulphamethoxazole; 4-Amino-N-(5-methyl-3-isoxazolyl)benzenesulfonamide
CAS:723-46-6[1]
EINECS:211-963-3
分子式:C10H11N3O3S
分子量:253.27
功效
本品能杀灭许多种细菌。可对抗化脓性扁桃体炎、咽炎、肺炎、支气管炎、痢疾、泌尿系统感染，其它许多感染性疾病均可使用。
作用
抗菌谱与SD相似，但抗菌作用较强。磺胺药在体内的代谢产物乙酰化物的溶解度低，容易在尿道中析出结晶而致结晶尿、血尿及闭尿等，大剂量应用时宜与碳酸氢钠同服。与增效剂TMP合用，其抗菌效能有明显增强，可增加数倍至数十倍。临床用于扁桃体炎、急性支气管炎、肺部感染、尿路感染、皮肤化脓性感染、菌痢及伤寒等。
剂量
口服，成人1g/次，2次/日；儿童每次25mg/kg，2次/日。复方新诺明片SMZ TMP，成人1～2片/次，2次/日；首剂2～4片；
副作用
常见副作用有恶心呕吐、头痛头晕等。过敏反应以药热、皮疹为多见。本品及易引起结晶尿，所以在服用时要大量饮水或配合碳酸氢钠片同时服用，防止肾损害发生。
注意事项
本品是磺胺类药物中目前最常用的品种，注意事项见磺胺药。
新生儿、早产儿及分娩前孕妇不宜服用。
不良反应
泌尿系统损害；药疹性过敏反应：为该品比较常见的不良反应，严重者可发生渗出性多型红斑、剥脱性皮炎及大泡表皮松解萎缩性皮炎等。
药物分析
方法名称：磺胺甲恶唑—磺胺甲恶唑的测定—永停滴定法 
应用范围：该方法采用滴定法测定磺胺甲恶唑的含量。
该方法适用于磺胺甲恶唑。
方法原理：供试品用盐酸溶液溶解，按照永停滴定法，用亚硝酸钠滴定液滴定，计算磺胺甲恶唑含量。
试剂：1.水
2. 盐酸溶液（1→2）
3.亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）
4.基准对氨基苯磺酸
仪器设备：
试样制备：1.亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）
配制：取亚硝酸钠7.2g，加无水碳酸钠（Na2CO3）0.10g，加水使两使溶解盛1000mL，摇匀。
标定：取在120&ordm;C干燥至恒重的基准对氨基苯磺酸约0.5g，精密称定，加水30mL于浓氨试液3mL后，加盐酸（1→2）20mL，搅拌，在30&ordm;C以下用本液迅速滴定，滴定时将滴定管尖端插入液面下约2/3处，随滴随搅拌，至近终点时，将滴定管尖端提出液面，用少量水洗涤尖端，洗液并入溶液中，继续缓缓滴定，用永停法指示终点，每1mL亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于17.32mg的对氨基苯磺酸。根据本液的消耗量与对氨基苯磺酸的取用量，算出本液的浓度，既得。
贮藏：置玻璃塞的棕色玻璃瓶中，密闭保存。
操作步骤：取该品约0.5g，精密称定，加无盐酸溶液（1→2）25mL溶解后，再加水25mL，照永停滴定法，用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于25.33mg的C10H11N3O3S。
注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一，“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。[2]
复方磺胺甲恶唑片
主要成分该品为复方制剂，每片含活性成份磺胺甲恶唑0.4g和甲氧苄啶80mg。适应症近年来由于许多临床常见病原菌对该品常呈现耐药，故治疗细菌感染需参考药敏结果，该品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染：1.大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和摩根菌属敏感菌株所致的尿路感染。2.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿急性中耳炎。3.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作。4.由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染、志贺菌感染。5.治疗卡氏肺孢子虫肺炎，该品系首选。6.卡氏肺孢子虫肺炎的预防，可用已有卡氏肺孢子虫病至少一次发作史的患者，或HIV成人感染者，其CD4淋巴细胞计数≤200/mm3或少于总淋巴细胞数的20%. 7.由产肠毒素大肠埃希杆菌（ETEC）所致旅游者腹泻。用法用量1.成人常用量：治疗细菌性感染，一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲恶唑800mg（2片），每12小时服用1次。治疗卡氏肺孢子虫肺炎一次甲氧苄啶3.75-5mg/kg，磺胺甲恶唑18.75-25mg/kg，每6小时服用1次。成人预防用药：初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲恶唑800mg（2片），一日2次，继以相同剂量一日服1次，或一周服3次。2.小儿常用量：2月以下婴儿禁用。治疗细菌感染，2个月以上体重40kg以下的婴幼儿按体重口服一次SMZ20-30mg/kg及TMP4-6mg/kg，每12小时1次；体重≥40kg的小儿剂量同成人常用量。治疗寄生虫感染如卡氏肺孢子虫肺炎，按体重一次口服SMZ18.75-25mg/kg及TMP3.75-5mg/kg，每6小时1次。慢性支气管炎急性发作的疗程至少10-14日；尿路感染的疗程7-10日；细菌性痢疾的疗程为5-7日；儿童急性中耳炎的疗程为10日；卡氏肺孢子虫肺炎的疗程为14-21日。不良反应1.过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。3.溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于该品与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，故较易发小高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿；偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严惩不良反应。7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。10.偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等表现。该品所致的严重不良反应虽少见，但常累及各器官并可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大孢表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见。禁忌1.对SMZ和TMP过敏者禁用； 2.由于该品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用该品。3.孕妇及哺乳期妇女禁用该品。4.小于2个月的婴儿禁用该品。5.重度肝肾功能损害者禁用该品。注意事项1.因不易清除细菌，下列疾病不宜选用该品作治疗或预防用药：（1）中耳炎的预防或长程治疗。（2）A组溶血性链球菌扁桃体和咽炎。2.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。3.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死，故有肝功能损害患者宜避免应用。4.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿，故服用该品期间应多饮水，保持高尿流量，如应用该品疗程长、剂量大时，除多饮水外，宜同服碳酸氢钠，以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用该品易致肾损害，应慎用或避免应用该品。肾功能减退患者不宜应用该品。5.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。6.下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。7.用药期间须注意检查：（1）全血象检查，对疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要。（2）治疗中应定期尿液检查（每2-3日查尿常规一次）以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。（3）肝、肾功能检查。8.严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染疾患者游离磺胺浓度达50-150μg/ml（严重感染120-150μg/ml）可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/m.如超过此浓度，不良反应发生率增高。9.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。10.由于该品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用该品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。11.如因服用该品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰TMP的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应即停用该品，并给予叶酸3-6mg肌注，一日1次，使用2日或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用该品者可给子高剂量叶酸并延长疗程。0μg/ml（严重感染120-150μg/ml）可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/m.如超过此浓度，不良反应发生率增高。9.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。10.由于该品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用该品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。11.如因服用该品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰TMP的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应即停用该品，并给予叶酸3-6mg肌注，一日1次，使用2日或根据需要用药用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用该品者可给子高剂量叶酸并延长疗程。至造血功能恢复正常，对长期、过量使用该品者可给子高剂量叶酸并延长疗程。用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用该品者可给子高剂量叶酸并延长疗程。至造血功能恢复正常，对长期、过量使用该品者可给子高剂量叶酸并延长疗程。[2]