标题：大扶康
基本信息
  大扶康 
【英文名】Diflucan 
【通用名】 氟康唑
【类别】抗真菌药 [1]
【别名】 大扶康；氟康唑；麦尼芬；麦道氟康
【外文名】Fluconazole,Diflucan 
【生产企业】美国辉瑞公司（Pfizer　PGM）
【医保类别】乙类（限浅表感染二线用药及系统真菌感染）
适应病症
有广谱抗真菌作用，抗菌谱与酮康唑近似，对阴道念球菌和一些表皮真菌的抗菌作用比酮康唑强10～20倍。主要用于念珠菌病、隐球菌病。 适用于: 
1.不能耐受两性霉素B的病人中的隐球菌性脑膜炎。 
2. 对艾滋病病人预防隐球菌性脑膜炎的维持治疗。 
3. 艾滋病和其他免疫抑制病人中的口咽部和食管念珠菌病。 
4. HIV感染的病人中口咽部和食管念珠菌病的二级预防。 
5. 严重和威胁生命的念珠菌感染。 
6. 阴道念珠菌病。只有当大扶康不能口服给药时才应用静脉注射大扶康。
用量用法
口服：吸收良好，用于念珠菌病、皮真菌病；每日1次，每次50mg。必要时增至100mg，顿服。系统霉菌病试用剂量：1日150mg。必要时，可增至300mg，顿服。 
一般口服给药；如果不能，用静脉输注（不超过200mg/小时）。从静脉注射改为口服或反过来改变都不需要改变每天剂量，根据真菌学和病人对治疗的反应确定每天剂量。持续用药直到有临床证据表明活动真菌感染已消退。有艾滋病和隐球菌性脑膜炎或复发性口咽部念珠菌病人常需要预防复发的维持治疗。大扶康静脉输注与林格溶液、生理盐水并用。但最好避免在输注前与任何其他药混合。 
隐球菌性脑膜炎：第一天400mg，随后每天1次200mg。可以用每天一次400mg，根据对疗效的判断来定。对隐球菌感染的治疗持续时间取决于临床和真菌学反应，但在脑脊液培养转阴后应继续治疗10－12周。血清学阴性不一定证明真菌感染彻底消失；这种病人中一部分在一定时复发。
药物相互作用
在一试验中，氟康唑使服用华法令的健康男性志愿者的凝血酶原时间延长。虽变化幅度小（12%），仍建议对同时使用氟康唑和香豆素类药物病人的凝血酶原时间进行严格监测。 氟康唑能延长磺酰脲类药物（氯碘丙脲、优降糖、吡磺环己脲、甲苯磺丁脲）在健康志愿者中的血清半衰期。糖尿病患者可以同时服用氟康唑和口服磺酰脲类药物，但应对发生低血糖的可能有所警惕。 在一试验中，服用氟康唑的健康志愿者在同时服用多剂氢氯噻嗪时，其氟康唑的血浆浓度增加了40%，医生对此应有所注意，但这种改变尚不足使同时服用氟康唑和利尿剂的患者调整其氟康唑用量。 同时服用氟康唑和苯妥英钠时，苯妥英钠的血药浓度出现具有临床意义的增加。如两药需同时服用，应对苯妥英钠的血药浓度进行监测，以调整其剂量使之血药浓度处于治疗水平。 服用多剂氟康唑与口服避孕药的药代动力学相互作用研究显示：氟康唑一次50mg，一日1 次未引起激素水平的相关改变；氟康唑一次0.2g，一日1次时，乙炔雌二醇和左旋甲炔诺酮(levonorgestrel)的曲线下面积（AUC）各增加40%和24%。因此，在给予氟康唑上述剂量时，不会影响同时服用口服避孕药的效果。 氟康唑胶囊在与食物、西米替丁或抗酸剂同时服用或在骨髓移植的全身照射后立即服用时，其吸收无显著改变。 同时服用氟康唑和利福平，使前者的曲线下面积（AUC）减少25%，半衰期缩短20%。因此，对同时服用氟康唑和利福平的患者，应考虑增加氟康唑剂量。 在一药代动力学研究中，氟康唑一次0.2g，一日1次，使肾脏移植患者的环孢素浓度缓慢增加；然而在另一研究中，氟康唑一次0.1g，一日1次，未对骨髓移植患者的环孢素浓度产生影响。建议对同时服用氟康唑的患者进行环孢素血药浓度监测。 在一定慰剂对照的研究中，氟康唑0.2g连续给予14天，使茶碱的平均血浆清除率降低18%。服用高剂量茶碱或具有其他茶碱中毒危险的患者，在同时服用氟康唑时应注意观察茶碱中毒症状，如果出现中毒症状，则相应调整给药方案。 对其他未进行研究但可能存在的药物相互作用，医生亦应注意。 5 给药过量：氟康唑过量时，应给予对症治疗（支持疗法，必要时洗胃）。氟康唑大部分由尿排出，利尿很可能加快其消除。3小时的血液透析可使氟康唑的血浆浓度降低约50%。
注意事项
1.以原形由尿排出，肾功能受损者应注意调节剂量。 2.较少影响肝酶功能，一般不影响体液内睾丸酮水平。 3.其他参见酮康唑。4 在极为罕见的有严重基础疾病曾服用多剂氟康唑的死亡病人尸检中发现有肝坏死。这些病人同时服用了其他多种药物，其中某些药物已知有潜在的肝毒性，一些病人的基础疾病亦可能导致肝坏死。由于没有证据可以排除上述尸检结果与氟康唑的关系，在患者的肝酶（如谷丙转氨酶，谷草转氨酶）明显升高时，须权衡继续氟康唑治疗的利害关系。禁 忌对本品或其他吡咯类药物有过敏史者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药1．动物试验中，本品高剂量给予动物时可出现流产、死胎增多、幼年动物肋骨畸形、腭裂等变化。虽然在人类中未发现此类情况，但孕妇仍应禁用。2．尚无母乳中含本品浓度的数据，故哺乳期妇女慎用或应用本品时暂停哺乳。
儿童用药本品对小儿的影响缺乏充足的研究资料，虽然少数出生2周至14岁小儿患者以每日3～6mg/kg（按体重）剂量治疗未发生不良反应，但小儿仍不宜应用。
老年用药肾功能无减退的老年患者无须调整剂量。肾功能减退的老年患者须根据肌酐清除率调整剂量。
规格
片剂（或胶囊）：每片（胶囊）50mg。 
胶囊 50mg浅兰色不透明盖和不透明主体，有FLU－50的标记，每盒7粒。 
150mg浅兰色不透明盖和主体，有FLU－150的标记，每盒1粒。 
供注射用的溶液 
2mg/ml溶于氟化钠溶液中。 
含50ml(100mg)/瓶，100ml(200mg)/瓶。
临床研究
【功效主治】 本品主要用于以下适应症中病情较重的患者：1.念珠菌病：用于治疗口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外阴阴道炎，尚可用于骨髓移植患者接受细胞毒类药物或放射治疗时，预防念珠菌感染的发生。2.隐球菌病：可用于治疗脑膜以外的新型隐球菌病；治疗隐球菌脑膜炎时，本品可作为两性霉素B联合氟胞嘧啶初治后的维持治疗药物。3.球孢子菌病。4.本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。 
【化学成分】 本品主要成分为氟康唑,化学名称为: α-(2,4-二氟苯基- α-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-1,2,4-三唑-1-基乙醇,分子式：C13H12F2N6O分子量：306.28
【药理作用】 1 药理本品属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染，如念珠菌感染（包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病）、新型隐球菌感染（包括颅内感染）、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括颅内感染）及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏枝孢霉等有效。本品的体外抗菌活性明显低于酮康唑，但本品的体内抗菌活性明显高于体外作用。本品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。2 毒理本品对真菌依赖的细胞色素P-450酶具有高度选择性。一日服用本品0.5g，连续28天，已证明对男性的血浆睾丸素浓度及育龄期妇女的甾体激素浓度均无影响。
【药物相互作用】 1 本品与异烟肼或利福平合用时，可使本品的浓度降低。2 本品与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用时，可使此类药物的血药浓度升高而可能导致低血糖，因此需监测血糖，并减少磺酰脲类降血糖药的剂量。3 剂量本品和环孢素合用时，可使环孢素的血药浓度升高，致毒性反应发生的危险性增加，因此必须在监测环孢素血药浓度并调整剂量的情况下方可谨慎应用。4 本品与氢氯噻嗪合用，可使本品的血药浓度升高。5 与茶碱合用时，茶碱血药浓度约可升高13%，可导致毒性反应，故需监测茶碱的血药浓度。6 本品与华法林等双香豆素类抗凝药合用时，可增强双香豆素类抗凝药的抗凝作用，致凝血酶原时间延长，故应监测凝血酶原时间并谨慎使用。7 本品与苯妥英钠合用时，可使苯妥英钠的血药浓度升高，故需监测苯妥英钠的血药浓度。
【不良反应】 1 常见消化道反应，表现为恶心、呕吐、腹痛或腹泻等。2 过敏反应：可表现为皮疹，偶可发生严重的剥脱性皮炎（常伴随肝功能损害）、渗出性多形红斑。3 肝毒性：治疗过程中可发生轻度一过性血清氨基转移酶升高，偶可出现肝毒性症状，尤其易发生于有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）的患者。4 可见头晕、头痛。5 某些患者，尤其有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）的患者，可能出现肾功能异常。6 偶可发生周围血象一过性中性粒细胞减少和血小板减少等血液学检查指标改变，尤其易发生于有严重基础疾病（如艾滋病和癌症）的患者。
【禁忌症】 对本品或其他吡咯类药物有过敏史者禁用。