标题：拉西地平片
药品名称
通用名称：拉西地平片
商品名称：司乐平
英 文 名：LACIDIPINE TABLETS 
拼 音 名：LAXIDIPING PIAN
成 分
本品主要成分：拉西地平，其化学式为：（E）-4-[2-[3-（羧叔丁基）-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶-二甲酸二乙酯
分子式：C26H33NO6
分子量：455.59
性 状
本品为白色片，无臭无味，遇光不稳定。
适 应 症
高血压
药学作用
【化学成分】 本品主要成份及其化学名称为：（E）-4-[2-[3-（羧叔丁基）-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶-二甲酸二乙酯。【药理作用】 药理作用本品为二氢吡啶类钙离子拮抗剂，具高度选择性作用于平滑肌的钙通道，主要扩张周围动脉，减少外周阻力，降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能，及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率，可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用，因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性，它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其它钙拮抗药，其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。毒理作用：通过对Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性，亚急性，慢性毒理研究显示,最大重复剂量：鼠为32mg/kg（1个月）或20mg/kg（6个月），狗为8.5mg/kg（1个月）或5mg/kg（6个月）。与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。通过狗60周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群（1mg/kg和5mg/kg）可发现齿龈增生。致癌、致畸及致突变通过研究本药无致癌性，致畸性及致突变性。【药物相互作用】 1.与β阻滞剂、利尿药合用，降压作用可加强。2.与西咪替丁合用，可使本品血药浓度增高。 3.与地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17%，对24小时平均地高辛水平无影响。4.与普萘洛尔合用，可轻度增加两者药时曲线下面积（AUC）。 5.与华法令、甲苯磺丁脲、双氯芬酸、环孢菌素、安替比林等无特殊交叉反应。【不良反应】 1.最常见的有头痛，皮肤潮红，水肿，眩晕和心悸。 2.少见无力，皮疹（包括红斑和搔痒），胃纳不佳，恶心，多尿。3.极少数有胸痛和齿龈增生。【禁忌症】 对本品成分过敏者。【产品规格】 4mg*15片/盒 【用法用量】 1.成人起始剂量4mg每日1次，在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3-4周可增加至6mg，8mg一日一次。除非临床需要更急而超前投药。2.肝病患者初始剂量为2mg每日1次。【贮藏方法】 遮光、密封保存。 【注意事项】 1.肝功能不全者需减量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加强降血压作用。2.本品不经肾脏排泄，肾病患者无需修改剂量。 3.一般不明显影响的实验室检查或血液学。但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。 4.虽然本品不影响传导系统和心肌收缩，但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备，应予注意。窦房结活动不正常者尤应关注，有心脏储备较弱患者亦应谨慎。
药物毒理
作用本品为二氢吡啶类钙离子拮抗剂，具高度选择性作用于平滑肌的钙通道，主要扩张周围动脉，减少外周阻力，降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能，及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率，可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用，因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性，它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其它钙拮抗药，其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。毒理作用：通过对Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性，亚急性，慢性毒理研究显示, 最大重复剂量：鼠为32mg/kg（1个月）或20mg/kg（6个月），狗为8.5mg/kg（1个月）或5mg/kg（6个月）。与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。通过狗60周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群（1mg/kg和5mg/kg）可发现齿龈增生。 致癌、致畸及致突变通过研究本药无致癌性，致畸性及致突变性。【药代动力学】本品口服从胃肠道吸收迅速，由于肝脏广泛首过代谢，生物利用度为2%-9%，用更敏感分析方法平均为18.5%（4-52%）。吸收后95%药物与蛋白结合，主要是白蛋白及 α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢，代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物，2种为吡啶类，2种为羧酸类，主要通过胆道从粪便排出。其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大于60%。血浆清除率为1.1L/kg，稳态时终末T1/2为12-15小时。
药代动力学
本品口服从胃肠道吸收迅速，由于肝脏广泛首过代谢，生物利用度为2%-9%，用更敏感分析方法平均为18.5%（4-52%）。吸收后95%药物与蛋白结合，主要是白蛋白及 α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢，代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物，2种为吡啶类，2种为羧酸类，主要通过胆道从粪便排出。其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大于60%。 血浆清除率为1.1L/kg，稳态时终末T1/2为12-15小时。
用法用量
1.成人 起始剂量4mg每日1次，在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3-4周可增加至6mg，8mg一日一次。除非临床需要更急而超前投药。
2.肝病患者初始剂量为2mg,每日1次。
不良反应
1.最常见的有头痛，皮肤潮红，水肿，眩晕和心悸。 
2.少见无力，皮疹（包括红斑和瘙痒），胃纳不佳，恶心，多尿。 
3.极少数有胸痛和齿龈增生。
禁 忌
对本品成分过敏者。
注意事项
1.肝功能不全者需减量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加强降血压作用。 
2.本品不经肾脏排泄，肾病患者无需修改剂量。 
3.一般不明显影响的实验室检查或血液学。但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。 
4.虽然本品不影响传导系统和心肌收缩，但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备，应予注意。窦房结活动不正常者尤应关注，有心脏储备较弱患者亦应谨慎。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.尚无资料证实本品对人类妊娠的安全性，孕妇应用须权衡利弊。 
2.本品及其代谢物由乳汁排出，应用本品最好不授乳或停用本品。
3.本品有引起子宫肌肉松弛的可能性，临娩妇女应慎用。
儿童用药
本品尚无用于儿童的经验。
老年用药
老人初始剂量为2mg，每日1次，必要时可增至4mg及6mg,每日1次。可以长期连续用药。
药物相互作用
1.与β阻滞剂、利尿药合用，降压作用可加强。 
2.咪替丁合用，可使本品血药浓度增高。 
3.与高辛合用，地高辛峰值水平可增加17%，对24小时平均地高辛水平无影响。 ⑷与普萘洛尔合用，可轻度增加两者药时曲线下面积（AUC）。 ⑸与华法令、甲苯磺丁脲、双氯芬酸、环孢菌素、安替比林等无特殊交叉反应。
药物过量
尚无明确报道。但逾量可引起低血压及心动过速，此时需用输液及升压药。
规格
4mg/片：15片/ 盒、30片/盒
贮藏
遮光，密封保存。
有效期
暂定二年。
临床研究
【功效主治】 作为高血压病的治疗药物，可单独应用或与其他降血压药物合用，如与β阻滞剂和利尿剂合用。 【化学成分】 本品主要成份及其化学名称为：（E）-4-[2-[3-（羧叔丁基）-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶-二甲酸二乙酯。
【药理作用】 药理作用本品为二氢吡啶类钙离子拮抗剂，具高度选择性作用于平滑肌的钙通道，主要扩张周围动脉，减少外周阻力，降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能，及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率，可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用，因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性，它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其它钙拮抗药，其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。毒理作用：通过对Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性，亚急性，慢性毒理研究显示, 最大重复剂量：鼠为32mg/kg（1个月）或20mg/kg（6个月），狗为8.5mg/kg（1个月）或5mg/kg（6个月）。与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。通过狗60周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群（1mg/kg和5mg/kg）可发现齿龈增生。 致癌、致畸及致突变通过研究本药无致癌性，致畸性及致突变性。
【药物相互作用】 1 与β阻滞剂、利尿药合用，降压作用可加强。
2 与西咪替丁合用，可使本品血药浓度增高。
3 与地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17%，对24小时平均地高辛水平无影响。
4 与普萘洛尔合用，可轻度增加两者药时曲线下面积（AUC）。
5 与华法令、甲苯磺丁脲、双氯芬酸、环孢菌素、安替比林等无特殊交叉反应。
【不良反应】 1 最常见的有头痛，皮肤潮红，水肿，眩晕和心悸。
2 少见无力，皮疹（包括红斑和搔痒），胃纳不佳，恶心，多尿。⑶极少数有胸痛和齿龈增生。
【禁忌症】 对本药物中任何成分高度过敏者。