标题：甲磺酸瑞波西汀
药品信息
警告
服用本品可能出现自残或自杀的想法；临床试验资料显示，在使用抗抑郁药物治疗精神疾病时,小于25岁的成年人出现自杀行为的风险更高；如果出现自残或自杀的想法，请立即就医。建议患者家属和看护者必须密切观察所有年龄患者进行抗抑郁药物治疗后的临床症状变化、自杀倾向、行为的异常变化，并与医生进行沟通。通常不应用于小于18岁的儿童和青少年。孕妇及哺乳期妇女禁用。目前暂不推荐用于老年患者(见【注意事项】【孕妇及哺乳期妇女用药】【儿童用药】【老年用药】)。
【药品名称】甲磺酸瑞波西汀
【英文名称】Reboxetine Mesylate  【商品名】佐乐辛
【英文别名】(2R)-2-[(R)-(2-Ethoxyphenoxy)phenylmethyl]morpholinemesylate 
【中文别名】(2R)-2-[(R)-(2-乙氧基苯氧基)苯甲基]吗啉甲磺酸盐 
【分子量】409.50 
【CAS登录号】71620-89-8 
【适应症】用于治疗成人抑郁，重症抑郁。
【成分】
本品主要成分为甲磺酸瑞波西汀，其化学名称为：（±）-（2RS）-2-[（RS）-（2-乙氧基苯氧基）苯甲基]吗啉甲磺酸盐； 
结 构式为： 
分子式：C19H23NO3·CH4SO3 分子量：409.50 
【性状】 
本品为白色或类白色片
药理毒理
药理作用甲磺酸瑞波西汀为选择性去甲肾上腺素（NE）重摄取抑制剂,通过对NE再摄取的选择性阻滞，提高中枢内NE的活性，从而改善患者的情绪。临床用于治疗抑郁症。对5-羟色胺、多巴胺重吸收位点没有亲和力，对毒蕈碱、组胺或肾上腺素受体几无亲和作用。毒理研究生殖毒性：大鼠口服本品100mg/kg/d，其生育力和分娩未见明显影响。本品大鼠和家兔给药未产生致畸作用，但大鼠围产期给药使仔代存活率下降。动物研究显示，瑞波西汀可透过胎盘，并在乳汁中分泌。 
遗传毒性：本品Ames试验、小鼠微核试验及中国仓鼠染色体畸变试验结果均为阴性。药代动力学口服吸收迅速，2小时即达到最高血浆浓度，若同时进食，会使达峰时间延迟2～3小时，但生物利用度不受影响。重复给药未见药物及其代谢物的蓄积。本品口服后以原药形式存在于血浆中，大部分（76%）由尿液排出，半衰期13小时左右，血浆蛋白结合率约为97%，绝对生物利用度为94%。
对不同年龄组的研究发现，老年受试者对该药有较大的个体差异，体内含量增加，这表明如果老年患者使用本品需降低剂量。一些肾功能不全患者的血浆清除率也会下降，并随肾损伤程度而加剧。然而酒精性肝病时的肝损伤似乎对本品的药物代谢动力学没有影响。
适应症
用于治疗成人抑郁症。
用法用量
口服，一次1粒(4mg)，一日两次。2-3周逐渐起效。用药3-4周后视需要可增至一日3粒（12mg），分三次服用。每日最大剂量不得超过3粒（12mg）。
不良反应
十分常见的不良反应（超过1/10的患者）：
·入睡困难（失眠）；
·口干；
·便秘；
·多汗。
常见的不良反应（低于1/10的患者）：
·头痛；
·眩晕；
·心率加快、心悸、血管扩张、直立性低血压；
·视物模糊；
·厌食或食欲不振、恶心；
·排尿困难或尿潴留、尿路感染；
·勃起障碍、射精痛或睾丸痛、射精延迟；
·寒战。
此外，自发报告有躁动、焦虑、易怒、攻击行为、幻觉、四肢发冷、恶心、呕吐、感觉异常、血压上升、雷诺氏现象、过敏性皮炎或皮疹、低钠血症、睾丸痛。
多数不良反应较轻微，并且通常在前几周治疗后消失。
禁忌
下列情况应禁用：妊娠、分娩、哺乳期妇女；对本品过敏或对其成份过敏；肝、肾功能不全患者；有惊厥史者，如癫痫患者；眼压升高（青光眼）患者；前列腺增生引起的排尿困难者；血压过低（低血压）或正在服用降压药的患者；心脏病患者，如近期发生心血管意外事件的患者；曾有过躁狂发作的患者。
注意事项
1.本品停用7天以内不宜使用单胺氧化酶抑制药（MAOI）。
2.停用MAOI不超过2周者，亦不宜使用本品。
3.服用本品后不会立即减轻症状，通常症状的改善会在服药后几周内出现，因此，即使服药后没有立即出现病情好转也不应停药，直到服药几个月后医生建议停药为止；已有少量患者停用本品后出现戒断症状的报告，包括头痛、头晕、紧张和恶心（感觉不适）。
4.坚持每天服药是十分必要的，但如果错过一次服药，可在下一个用药时间继续服用下一个剂量即可。
5.本品应在医生指导下服用，不应擅自提供给其他抑郁症病人；若有任何不良反应加重或出现新的不良反应，应立即告知医生。
6. 服用本品可能出现自残或自杀的想法；临床试验资料显示，在使用抗抑郁药物治疗精神疾病时,小于25岁的成年人出现自杀行为的风险更高；如果出现自残或自杀的想法，请立即就医。建议患者家属和看护者必须密切观察所有年龄患者进行抗抑郁药物治疗后的临床症状变化、自杀倾向、行为的异常变化，并与医生进行沟通。通常不应用于小于18岁的儿童和青少年。孕妇及哺乳期妇女禁用。目前暂不推荐用于老年患者
7.服用本品时不应开车或操作机械，除非确认这些操作是安全的。
【孕妇哺乳期妇女用药】 
本品尚无用于孕妇的临床资料。动物生殖毒性试验研究表明，本品对大鼠的生殖能力、生育力及分娩没有影响，对大鼠和兔没有致畸作用，但是大鼠围产期用药会使子代存活率下降。
本品会少量分泌到乳汁。对婴儿存在潜在影响的风险。
因此孕妇及哺乳期妇女禁用。
【老年患者用药】 
老年患者对该药有较大的个体差异，体内含量增加，剂量不易掌握，目前暂不推荐用于老年病人。 
【儿童用药】 
本品禁用于小于18岁的儿童和青少年。未满18岁的患者接受这一类药物治疗时，发生不良反应的风险增高，如自杀企图，自杀念头和敌意（主要是攻击性、对抗性的行为和愤怒）。
目前还缺乏对儿童和青少年的生长、成熟、认知和行为发育影响的长期安全性资料。
药物相互作用
本品主要经CYP3A4同工酶代谢，能减少CYP3A4活性的药物，如抗真菌剂酮康唑、氟康唑可能增加本品的血药浓度。
本品与下列药物可能有相互作用：唑类抗真菌剂，如氟康唑、酮康唑；抗生素，如红霉素；用于治疗偏头痛或帕金森氏症的麦角衍生物；单胺氧化酶抑制剂，如吗氯贝胺、苯乙肼；三环类抗抑郁剂，如丙咪嗪、氯丙嗪；奈法唑酮；选择性5-羟色胺重吸收抑制剂，如氟伏沙明；锂；去钾利尿剂，如噻嗪类；抗心律失常药，如普萘洛尔、阿普洛尔、氟哌酰胺；免疫抑制剂，如环胞菌素；降压药以及美沙酮、利多卡因等药物。
【药物过量】 
服用本品不应过量，过量服用可能出现低血压、焦虑、高血压等症状；如过量服用，请立即就医。
本品尚无特殊解救药，一旦出现过量服药，应按照药物过量的一般处理原则进行治疗。
【规格】 
4mg。 
【贮藏】 
密闭，室温保存。 
【包装】 
铝塑罩泡包装，1×12粒/板/盒、1×14粒/板/盒、2×14粒/板/盒。 
【有效期】 
24个月
治疗多动症
因为多动症(应该称'多动儿童')不是病，所以不有可能指望用药把它治好，使它'清除'；否则，我们可以大量投药把它治一治。多动儿童只是某些儿童在自我控制能力方面的发育比力差、比力晚；只能等他(或她)自己慢慢地长好。此刻的要害是，让他不要因此耽误了进修以及接受良好教育。如果还没有上学，可以不必服药。如果已经上学，能用督促的方法处理完成问题，也不必服药。否则，可以用药。药有两大类：一是哌甲酯(利太林)；另外一类是去甲肾上腺素受体阻断剂，如托莫西汀(捷思达)、瑞波西汀(叶洛抒)、以及马普替林。
脑细胞之间靠神经递质通通知息。神经递质有许多种，其中去甲肾上腺素这种神经递质，与情绪及自我控制能力有关。多动儿童的问题就在于脑细胞之间的去甲肾上腺素神经递质较少，甚或还会溜回去、不上班，于是自我控制能力就差了，成果是；1)在应该好好坐着听讲的时辰，坐不住，做小动作；2)在应该集中注重的时辰，思想开小差；3)在应该听取父母或老师的时辰，会不听辅导、激动任性。
哌甲酯的效用是把神经末端中的所有神经递质都赶出来上班：'多巴胺'多了，精力就好，不想困觉；'5羟色胺'多了，情绪就好；'去甲肾上腺素'多了，自我控制能力就高了，多动症表现就会好转。它往往能在一小时内立竿见影。可是，它的效用只持续4小时，半天之后就没人'送信'，又回偕老样，甚或情况反而更坏。而且，如果连续用药2周，把神经末端中所有的神经递质全都赶光了，就再也没有递质出来送信了，这就是'耐药'，不灵了。那就必须在周末停药2天，可是这2天就很成问题了。这个之外，哌甲酯是一种'兴奋剂'，是受管制的药品。
去甲肾上腺素受体阻断剂的药物医理效用是'关后门'，从而增长上班的递质，发挥效验。所以不会呈现耐药现象。可是它们的药效没有哌甲酯那样子干脆、那样子快速。马普替林是一种老药，本来用以治疗抑郁症，它并不是十分专一地只有阻断去甲肾上腺素受体的效用，所以副效用较多些。托莫西汀(捷思达)、瑞波西汀(叶洛抒)的药物医理效用比力专一，所以副效用较少。托莫西汀是美国产物，本来是抗抑郁药，后来经FDA核准，转而用于多动症。瑞波西汀本来是治疗抑郁症的英国产物，目前在国内上市的是我国自己的仿制产物，因为它与托莫西汀的药物医理性能如出一辙，所以也可用于多动症；究竟证实效验相同。因为它们不会耐药，所以不必在周末停用。