标题：头孢克洛分散片
药品简介
通用名：头孢克洛分散片 
英文名：CEFACLOR DISPERSIBLE TABLETS 
拼音名：TOUBAOKELUO FENSAN PIAN 
药品类别：头孢菌素及碳青霉烯类 
性状:本品为类白色或淡黄色片。 
贮藏:遮光，密封，在凉暗干燥处保存。  常见包装
主要成分
通用名:头孢克洛 
化学名:(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物 
拼音名:TOUBAOKELUO 
英文名:CEFACLOR 
CAS No.:53994-73-3 
分子式:C15H14ClN3O4S·H2O 
分子量:385.82 
规格:0.125g  说明书
药理毒理
本品为广谱半合成头孢菌素类抗生素。对产青霉素酶金黄色葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同，对不产酶金黄色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2～4倍。对革兰阴性杆菌包括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性较头孢氨苄强，与头孢羟氨苄相仿，对奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。2.9～8mg/L的本品可抑制所有流感嗜血杆菌，包括对氨苄西林耐药的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对本品很敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌均对本品耐药。本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。
药代动力学
本品口服后迅速从肠道吸收，分布于全身组织中。口服本品500mg的血药峰浓度（Cmax）约为13.44 mg/L，达峰时间（tmax）约0.56小时，血消除半衰期（t1/2β）为0.57 小时。本品在中耳脓液中可达到足够的浓度；在唾液和泪液中浓度高。本品的血清蛋白结合率约为25%。给药量的约15%在体内代谢。本品主要自肾排泄，8小时内给药量的约77%以原形自尿中排出，尿药浓度高；约0.05%自胆汁排泄，胆汁中药物浓度较血药浓度低。血液透析能清除部分本品。
适应症
主要适用于敏感菌所致的呼吸道感染如肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎等；中耳炎；鼻窦炎；尿路感染如淋病、肾盂肾炎、膀胱炎；皮肤与皮肤组织感染等；胆道感染等。本品治疗A组溶血性链球菌咽炎和扁桃体炎的疗效与青霉素Ⅴ相似。
用法用量
口服。成人一次0.25g，一日3次，严重感染患者剂量可加倍，但一日总剂量不超过4g 。小儿按体重一日20～40mg/kg，分3次服用，严重感染患者剂量可加倍，但一日总剂量不超过1g 。
不良反应
1．多见胃肠道反应：软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、暖气等。 
2．血清病样反应较其他抗生素多见，小儿尤其常见，典型症状包括皮肤反应和关节痛。 
3．过敏反应：皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、外阴部瘙痒等。 
4．其他：血清氨基转移酶、尿素氮及肌酐轻度升高、蛋白尿、管型尿等。
禁忌症
对本品及其他头孢菌素类过敏者。
注意事项
1．本品与青霉素类或头霉素（cephamycin）有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。 
2．肾功能减退及肝功能损害者慎用。 
3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。 
4．长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染。 
5．对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；孕妇产前应用这类药物，此阳性反应也可出现于新生儿。硫酸铜尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。 
6．本品宜空腹口服，因食物可延迟其吸收。牛奶不影响本品吸收。
用药
孕妇及哺乳期妇女用药:1．孕妇慎用。2．本品可经乳汁排出，故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。 
儿童用药:新生儿的用药安全尚未确定。 
老年患者用药:老年患者应在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
相互作用
1．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。 
2．克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。 
3．口服丙磺舒可延迟本品的排泄。
鉴别
（1）取本品细粉适量，加水溶解并稀释成每1ml中约含头孢克洛2mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取头孢克洛对照品，加水溶解并稀释成每1ml中约含头孢克洛2mg的溶液，作为对照品溶液；再取供试品和头孢克洛对照品适量，加水制成每1ml中各含头孢克洛2mg的溶液，滤过，取续滤液作为混合溶液。照薄层色谱法试验，吸取上述三种溶液各2μl，分别点于同一硅胶H薄层板（取硅胶H 2.5g，加0.1%羧甲基纤维素钠溶液8ml，研磨均匀后铺于10cm×20cm玻璃板上，经105℃活化1小时，放入干燥器中备用）上，以新鲜配制的0.1mol/L枸橼酸溶液-0.1mol/L磷酸氢二钾溶液-6.6%茚三酮的丙酮溶液（60:40:1.5）为展开剂。展开后，凉干，于110℃加热15分钟后检视。供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主斑点相同，混合液应显一个斑点。 
（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液的主峰保留时间应与头孢克洛对照品的主峰保留时间一致。 
以上（1）、（2）两项可选做一项。
检查
水分 取本品，研细，照水分测定法测定，含水分不得过8.0%。 
溶出度 取本品，照溶出度测定法，以水为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，加水稀释成每1ml中约含25μg的溶液；另取本品10片，研细，精密称取适量（相当于平均片重），按标示量用水制成每1ml中约含25μg的溶液。取上述两种溶液，照分光光度法，在264nm的波长处分别测定吸收度，按二者吸收度的比值计算每片的溶出度。限度为80%，应符合规定。 
其他 应符合片剂项下有关的各项规定。
含量测定
照高效液相色谱法测定。 
色谱条件与系统适应性试验用十八烷基键合硅胶为填充剂；以磷酸二氢钾溶液（取磷酸二氢钾6.8g，加水溶解并稀释至1000ml，用磷酸调节pH值至3.4）-乙腈（92:8）为流动相；流速为每分钟1ml；检测波长为254nm。同时精密称取头孢克洛对照品及头孢克洛δ-3-异构体对照品适量，加流动相溶解并制成每1ml中分别含头孢克洛及头孢克洛δ-3-异构体约0.2mg的混合液，进样试验，头孢克洛与头孢克洛δ-3-异构体的分离度应符合规定。理论塔板数按头孢克洛峰计算应不低于1500。 
测定法取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于头孢克洛100mg），加流动相溶解并稀释成每1ml中约含头孢克洛0.2mg的溶液（必要时超声处理），摇匀，滤过，取续滤液20μl，注入液相色谱仪；另取头孢克洛对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算出供试品中C15H14N3O4S的含量。
包装
铝塑包装，6片/板X1板/盒，6片/板X2板/盒
有效期
24个月
执行标准
WS1-(X-072)-2003Z
批准文号
国药准字 H19990117
生产企业
企业名称：江苏豪森药业股份有限公司
生产地址：江苏省连云港经济技术开发区
说明书
头孢克洛分散片说明书
【药品名称】
通用名：头孢克洛分散片
商品名：
英文名：Cefaclor Dispersible Tablets
汉语拼音：Toubaokeluo Fensan Pian
本品主要成分为头孢克洛，其化学名为 (6R ,7R)-7-[(R )-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。
分子式：C15H14ClN3O4S·H2O
分子量：385.82
【性状】 
本品为类白色或淡黄色片。
【药理毒理】
本品为广谱半合成头孢菌素类抗生素。对产青霉素酶金黄色葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同，对不产酶金黄色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2～4倍。对革兰阴性杆菌包括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性较头孢氨苄强，与头孢羟氨苄相仿，对奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。2.9～8mg/L的本品可抑制所有流感嗜血杆菌，包括对氨苄西林耐药的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对本品很敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌均对本品耐药。
本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。
【药代动力学】
本品口服后迅速从肠道吸收，分布于全身组织中。口服本品500mg的血药峰浓度（Cmax）约为13.44 mg/L，达峰时间（tmax）约0.56小时，血消除半衰期（t1/2β）为0.57小时。本品在中耳脓液中可达到足够的浓度；在唾液和泪液中浓度高。本品的血清蛋白结合率约为25%。给药量的约15%在体内代谢。本品主要自肾排泄，8小时内给药量的约77%以原形自尿中排出，尿药浓度高；约0.05%自胆汁排泄，胆汁中药物浓度较血药浓度低。血液透析能清除部分本品。
【适应症】
主要适用于敏感菌所致的呼吸道感染如肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎等；中耳炎；鼻窦炎；尿路感染如淋病、肾盂肾炎、膀胱炎；皮肤与皮肤组织感染等；胆道感染等。
本品治疗A组溶血性链球菌咽炎和扁桃体炎的疗效与青霉素Ⅴ相似。
【用法用量】
口服。成人一次0.25g，一日3次，严重感染患者剂量可加倍，但一日总剂量不超过4g 。小儿按体重一日20～40mg/kg，分3次服用，严重感染患者剂量可加倍，但一日总剂量不超过1g 。
【不良反应】
1．多见胃肠道反应：软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、暖气等。
2．血清病样反应较其他抗生素多见，小儿尤其常见，典型症状包括皮肤反应和关节痛。
3．过敏反应：皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、外阴部瘙痒等。
4．其他：血清氨基转移酶、尿素氮及肌酐轻度升高、蛋白尿、管型尿等。
【禁忌症】 
对本品及其他头孢菌素类过敏者。
【注意事项】
1．本品与青霉素类或头霉素（cephamycin）有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。
2．肾功能减退及肝功能损害者慎用。
3．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。
4．长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染。
5．对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；孕妇产前应用这类药物，此阳性反应也可出现于新生儿。硫酸铜尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe 反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。
6．本品宜空腹口服，因食物可延迟其吸收。牛奶不影响本品吸收。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．孕妇慎用。
2．本品可经乳汁排出，故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。
【儿童用药】 
新生儿的用药安全尚未确定。
【老年患者用药】 
老年患者应在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药
间期。
【药物相互作用】
1．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。
2．克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
3．口服丙磺舒可延迟本品的排泄。
【药物过量】 
【规格】 
0.125g
【贮藏】 
遮光，密封，在凉暗干燥处保存。