标题：尼群地平片
介绍
中文名：尼群地平片  尼群地平片拼音名：Niqundiping Pian 
英文名：Nitrendipine Tablets 
书页号：2000年版二部－205 
本品含尼群地平(C18H20N2O6)应为标示量的90.0%～110.0 %。[1]
性状
本品为淡黄色片。
鉴别
  尼群地平片(1) 取本品的细粉适量（约相当于尼群地平50mg），加丙酮2ml,振摇，
滤过，滤液加20%氢氧化钠溶液2 ～3 滴，振摇，溶液显橙黄色。 
(2)避光操作。 取本品的细粉适量（约相当于尼群地平10mg），置100ml量瓶中，加
无水乙醇适量，振摇使尼群地平溶解，加无水乙醇至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，用
无水乙醇制成每1ml中含20μg的溶液，照尼群地平项下的鉴别（2）项试验，显相同的结果。
检查
含量均匀度 避光操作。取本品1 片，置乳钵中，研细，加无水乙醇分
次转移至100ml 量瓶中，置温水浴中，时时振摇，使尼群地平溶解，放冷，加无水乙醇至刻度，
摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置另一100ml量瓶中，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，照分光
光度法（附录Ⅳ A），在236nm的波长处测定吸收度，应符合规定（附录Ⅹ E）。 
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）
含量测定
取本品30片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于尼群地平0.13g），照尼群地平项下的方法，自“加冰醋酸20ml”起，依法测定，即得。
临床研究
【化学成分】
主要成分为尼群地平，其化学名称为：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯，分子式：C18H20N2O6，分子量：360.37。
【药理作用】 
药理作用：1 本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。2 本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流，但以血管作用为主，故其血管选择性较强。3 本品引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张，产生降压作用。致癌、致突变和生殖毒性大鼠口服同类药物硝苯地平两年未见有致癌作用。体内致突变研究结果阴性。
【相互作用】 
1 y-受体阻滞剂绝大多数患者合用此药可加强降压作用，并可减轻本品降压后发生的心动过速；然而，个别患者有可能诱发和加重体循环低血压、心力衰竭和心绞痛。2 血管紧张素转换酶抑制剂合用耐受性较好，降压作用加强。3 长效硝酸盐类合用有较好的耐受性，但尚缺乏评价这种合用控制心绞痛的有效性文献。4 洋地黄部分研究提示服用此药，能够增加合用的地高辛血浆浓度，平均增加45%。部分研究认为不增加地高辛血浆浓度和毒性。提示我们在初次使用、调整剂量或停用尼群地平时应监测地高辛的血药浓度，以防地高辛过量或不足。5 双香豆类抗凝药尚无报告表明合用尼群地平能够增加香豆类抗凝药物的凝血酶元时间。目前，还不能肯定他们之间的相互作用。6 西米替丁由于西米替丁可介导抑制肝脏细胞色素P450酶，使尼群地平的首过效应发生改变，建议对正在服用西米替丁治疗的患者合用尼群地平时，注意药物剂量的调整。
类别
同尼群地平。
规格
10mg
贮藏
遮光，密封保存。药理毒理
药代动力
本品口服吸收良好，但存在明显的首过效应。蛋白结合率98%。早期研究报道t1/2为2小时，近期研究由于使用了更敏感的测定设备，报道T1/2在10至22小时。本品口服后约1.5小时血药浓度达峰值。口服后30分钟收缩压开始下降，60分钟后舒张压开始下降，降压作用在1至2小时最大，持续6至8小时。本品在肝内广泛代谢，其代谢产物70%经肾排泄，8%随粪便排出。肝病患者血药浓度和消除半衰期增加。
适应症
高血压、脑血栓
用法用量
成人常用量：开始一次口服10mg，每日1次，以后可根据情况调整为20mg，每日2次。
不良反应
较少见的有头痛、面部潮红。少见的有头晕、恶心、低血压、足踝部水肿、心绞痛发作，一次性低血压。本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹，甚至剥脱性皮炎等。
禁忌
对本品过敏及严重主动脉瓣狭窄的患者禁用。
注意事项
1．少数病例可能出现血碱性磷酸酶增高。  尼群地平片32．肝功能不全时血药浓度可增高，肾功能不全时对药代动力学影响小，以上情况慎用本品。
3．绝大多数患者服用此药后仅有可以耐受的轻度低血压反应，但个别患者可出现严重的体循环低血压症状。这种反应常发生在初期调整药量期间或者增加药物用量的时候，特别是合用b-受体阻滞剂时。故服用本品期间须定期测量血压。
4．已经证明极少数的患者，特别是那些有严重冠状动脉狭窄的患者，在服用此药或者增加剂量期间，心绞痛或心肌梗死的发生率增加。其机制尚不明了。故服用本品期间须定期作心电图。
5．少数接受b-受体阻滞剂的患者在开始服用此药后可发生心力衰竭，有主动脉狭窄的患者这种危险性更大。[2]
孕妇用药
本品在孕妇中应用的研究尚不充分，但已有的临床应用尚未发生问题。
老年用药
老年人应用血药浓度较高，但半衰期未延长，故宜适当减少剂量；正在服用b-受体阻滞剂者应慎重加用本品。合用宜从小剂量开始，以防诱发或加重体循环低血压，增加心绞痛、心力衰竭，甚至心肌梗死的发生。推荐老年患者初始剂量为每日10mg。
相互作用
1．b-受体阻滞剂
绝大多数患者合用此药可加强降压作用，并可减轻本品降压后发生的心动过速；然而，个别患者有可能诱发和加重体循环低血压、心力衰竭和心绞痛。
2．血管紧张素转换酶抑制剂 合用耐受性较好，降压作用加强。
3．长效硝酸盐类
合用有较好的耐受性，但尚缺乏评价这种合用控制心绞痛的有效性文献。
4．洋地黄
部分研究提示服用此药，能够增加合用的地高辛血浆浓度，平均增加45%。部分研究认为不增加地高辛血浆浓度和毒性。提示我们在初次使用、调整剂量或停用尼群地平时应监测地高辛的血药浓度，以防地高辛过量或不足。
5．双香豆类抗凝药
尚无报告表明合用尼群地平能够增加香豆类抗凝药物的凝血酶元时间。目前，还不能肯定他们之间的相互作用。
6．西咪替丁
由于西咪替丁可介导抑制肝脏细胞色素P450酶，使尼群地平的首关效应发生改变，建议对正在服用西咪替丁治疗的患者合用尼群地平时，注意药物剂量的调整。
药物过量
现有的文献表明，增加剂量能够导致过度的外周血管扩张，继发或延长体循环低血压状态。由药物过量导致临床上出现显著的低血压反应的患者，应及时在心肺监测的同时，给予积极的心血管支持治疗。肝功能不全的患者药物清除率下降。
修增内容
尼群地平片
Niqundiping Pian
Nitrendipine Tablets
书页号：2005年版二部－169
[增订]
【鉴别】(3)在含量均匀度项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
[修订]
【检查】有关物质　避光操作。取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于尼群地平50mg），置50ml量瓶中，加四氢呋喃12ml，振摇10分钟使溶解，加乙腈-水（20:56）混合溶液适量继续溶解并至刻度，摇匀，0.45μm滤膜滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相稀释制成每1ml中含10μg的溶液，作为对照溶液。取尼群地平杂质A适量，精密称定，用流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1μg的溶液作为对照品溶液。照含量均匀度项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%~30%。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液色谱图中如显杂质峰，杂质A不得大于0.1%，其它单个最大杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），杂质峰面积的总和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（2.5%）。
含量均匀度　照高效液相色谱法（附录V　D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（150mm×4.6mm,5μm）色谱柱,乙腈-四氢呋喃-水（20:24:56）为流动相，检测波长为237nm，理论板数按尼群地平峰计算一般不低于3000,尼群地平与杂质A峰的分离度应符合要求。
测定法 避光操作。取本品1片，置100m1量瓶中，加水2ml振摇使崩解，加四氢呋喃24ml，振摇10分钟使溶解，加乙腈-水（20:54）混合溶液适量继续溶解并至刻度，摇匀，0.45μm滤膜滤过，精密量取续滤液20μl分别注入液相色谱仪，记录色谱图；另取尼群地平对照品10mg，精密称定，置100m1量瓶中，同法测定，按外标法以峰面积计算，应符合规定。
溶出度　避光操作。取本品，照溶出度测定法（附录X　C第二法），以0.1mol/L盐酸溶液-乙醇（70:30）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经60分钟时，取溶液滤过，取续滤液，照紫外－可见分光光度法（附录Ⅳ　A)，在237nm的波长处测定吸光度；另精密称取尼群地平对照品约14mg，置25ml量瓶中，加乙醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置100m1量瓶中，加溶出介质稀释至刻度，摇匀，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。
【含量测定】 取含量均匀度项下的平均值即得。
说明书
尼群地平片
【药品名称】
通用名：尼群地平片
商品名：英文名：Nitrendipine Tablets
汉语拼音：Niqundiping pian
本品主要成分及其化学名称为：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯
分子式：C18H20N2O6
分子量：360.37
【性状】
本品为淡黄色片。
【药理毒理】
药理作用
本品为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流，但以血管作用为主，故其血管选择性较强。本品引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张，产生降压作用。致癌、致突变和生殖毒性 大鼠口服同类药物硝苯地平两年未见有致癌作用。体内致突变研究结果阴性。
【药代动力学】
本品口服吸收良好，但存在明显的首过效应。蛋白结合率98%。早期研究报道t1/2为2小时，近期研究由于使用了更敏感的测定设备，报道T1/2在10至22小时。本品口服后约1.5小时血药浓度达峰值。口服后30分钟收缩压开始下降，60分钟后舒张压开始下降，降压作用在1至2小时最大，持续6至8小时。本品在肝内广泛代谢，其代谢产物70%经肾排泄，8%随粪便排出。肝病患者血药浓度和消除半衰期增加。
【适应症】
高血压。
【用法用量】
成人常用量：开始一次口服10mg，每日1次，以后可根据情况调整为20mg，每日2次。
【不良反应】
较少见的有头痛、面部潮红。少见的有头晕、恶心、低血压、足踝部水肿、心绞痛发作，一过性低血压。本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹，甚至剥脱性皮炎等。
【禁忌症】
对本品过敏及严重主动脉瓣狭窄的患者禁用。
【注意事项】
少数病例可能出现血碱性磷酸酶增高。肝功能不全时血药浓度可增高，肾功能不全时对药代动力学影响小，以上情况慎用本品。绝大多数患者服用此药后仅有可以耐受的轻度低血压反应，但个别患者可出现严重的体循环低血压症状。这种反应常发生在初期调整药量期间或者增加药物用量的时候，特别是合用b-受体阻滞剂时。故服用本品期间须定期测量血压。已经证明极少数的患者，特别是那些有严重冠状动脉狭窄的患者，在服用此药或者增加剂量期间，心绞痛或心肌梗死的发生率增加。其机制尚不明了。故服用本品期间须定期作心电图。少数接受b-受体阻滞剂的患者在开始服用此药后可发生心力衰竭，有主动脉狭窄的患者这种危险性更大。【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品在孕妇中应用的研究尚不充分，已有的临床应用尚未发生问题，但应注意不良反应。
【老年患者用药】
老年人应用血药浓度较高，但半衰期未延长，故宜适当减少剂量；正在服用b-受体阻滞剂者应慎重加用本品。合用宜从小剂量开始，以防诱发或加重体循环低血压，增加心绞痛、心力衰竭，甚至心肌梗死的发生。推荐老年患者初始剂量为每日10mg。
【药物相互作用】
b-受体阻滞剂 绝大多数患者合用此药可加强降压作用，并可减轻本品降压后发生的心动过速；然而，个别患者有可能诱发和加重体循环低血压、心力衰竭和心绞痛。血管紧张素转换酶抑制剂 合用耐受性较好，降压作用加强。长效硝酸盐类 合用有较好的耐受性，但尚缺乏评价这种合用控制心绞痛的有效性文献。洋地黄 部分研究提示服用此药，能够增加合用的地高辛血浆浓度，平均增加45%。部分研究认为不增加地高辛血浆浓度和毒性。提示我们在初次使用、调整剂量或停用尼群地平时应监测地高辛的血药浓度，以防地高辛过量或不足。双香豆类抗凝药 尚无报告表明合用尼群地平能够增加香豆类抗凝药物的凝血酶元时间。目前，还不能肯定他们之间的相互作用。西米替丁 由于西米替丁可介导抑制肝脏细胞色素P450酶，使尼群地平的首过效应发生改变，建议对正在服用西米替丁治疗的患者合用尼群地平时，注意药物剂量的调整。【药物过量】
现有的文献表明，增加剂量能够导致过度的外周血管扩张，继发或延长体循低血压状态。由药物过量导致临床上出现显著的低血压反应的患者，应及时在心肺监测的同时，给予积极的心血管支持治疗。肝功能不全的患者药物清除率下降。
【规格】
10mg
【贮藏】
遮光、密封保存[3]