标题：阿莫西林克拉维酸钾片
药物名称
通用名： 阿莫西林克拉维酸钾片 （奥格门汀、安灭菌）
曾用名： 棒酸钾羟氨苄青霉素片、克拉维酸钾羟氨苄青霉素片
俗称：阿莫克
英文名： AMOXICILLIN AND CLAVULANATE POTASSIUM TABLETS 
拼音名： AMOXILIN KELAWEISUANJIA PIAN 
药品类别： 青霉素类
主要成分
本品为复方制剂，其组分为克拉维酸钾、阿莫西林。两者之比为1：4。分子式阿莫西林：C16H19N3O5S·3H2O ；克拉维酸钾：C8H8KNO5分子量阿莫西林：419.46；克拉维酸钾：237.25性 状本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色或淡黄色。
药理毒理
本品为阿莫西林和克拉维酸钾的复方制剂。阿莫西林为广谱青霉素类抗生素、克拉维酸钾本身只有微弱的抗菌活性，但具有强大的广谱β内酰胺酶抑制作用，两者合用，可保护阿莫西林免遭β内酰胺酶水解。本品的抗菌谱与阿莫西林相同，且有所扩大。对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好作用，对某些产β内酰胺酶的肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。本品对耐甲氧西林葡萄球菌及肠杆菌属等产染色体介导I型酶的肠杆菌科细菌和假单胞菌属无作用。
动力学
本品对胃酸稳定，口服吸收良好，食物对本品的吸收无明显影响。空腹口服本品375mg （阿莫西林250 mg，和克拉维酸125mg），阿莫西林于1.5小时达血药峰浓度（Cmax），约为 5.6mg/L。血消除半衰期（t1/2?）约为1小时。8小时尿排出率为50%～78%。克拉维酸的药动学参数与单用时相同，正常人口服克拉维酸125g后1小时达血药峰浓度（Cmax），约为3.4 mg/L。蛋白结合率为22%～30%。血消除半衰期（t1/2?）为0.76～1.4小时，8小时尿排出率约为46%。两者口服的生物利用度分别为97%和75%。
阿莫西林和克拉维酸均已较高浓度以原型从尿中排出。
适应症
本品适用于β-内酰胺酶的敏感菌引起的各种感染，如： 1．上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎等。 2．下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管合并感染等。 3．泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染及软性下疳等。 4．皮肤和软组织感染：疖、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染、腹内脓毒症等。 5．其他感染：牙周炎、中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染等。
用法用量
口服。成人和12岁以上小儿 一次1片，一日2次。严重感染时剂量可加倍。未经重新检查，连续治疗期不超过14日。
孕妇及哺乳期妇女用药：
1．本品可通过胎盘，脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4～1/3，但通常认为不具有致畸作用，从安全角度考虑不建议用于妊娠期妇女。 
2．本品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。
儿童用药：
对于体重小于40kg的儿童，建议选用混悬剂。由于新生儿及婴儿的肾功能不健全，阿莫西林的代谢会被延迟，在儿科治疗中对于小于三个月的婴儿酌减剂量。
老年患者用药：
老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
不良反应
1．常见胃肠道反应如腹泻、恶心和呕吐等。 
2．皮疹，尤其易发生于传染性单核细胞增多症者。 
3．可见过敏性休克、药物热和哮喘等。 
4．偶见血清氨基转移酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞降低及念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
禁忌症
青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。
临床研究
【功效主治】 本品适用于敏感菌引起的各种感染，如：1．上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎等。2．下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管合并感染等。3．泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染及软性下疳等。4．皮肤和软组织感染：疖、脓肿、蜂窝组织炎、伤口感染、腹内脓毒症等。5．其他感染：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染等。 
【化学成分】 本品为复方制剂，每片含克拉维酸钾57mg、阿莫西林400mg。
【药理作用】 克拉维酸与阿莫西林联合，可抑制葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他球菌。大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、军团菌、脆弱拟杆菌等微生物产生的β-内酰胺酶对阿莫西林的破坏，因此对上述病原菌的产酶或不产酶株有效。本品还对不产β-内酞胺酶的肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、梭状芽胞杆菌、消化球菌、消化链球菌等也有抗菌作用。
【药物相互作用】 1 阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期（t1/2）延长，毒性也可能增加。 2 本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。3 本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。 4 本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。5 本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。 6 氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。 7 本品可加强华法林的作用。8 氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。 9 由于本品在胃肠道的吸收不受食物影响，故可在空腹或餐后服用，并可与牛奶等食物同服;与食物同服可减少胃肠道反应。
【不良反应】 1 常见胃肠道反应如腹泻、恶心和呕吐等2 皮疹，尤其易发生于传染性单核细胞增多症者3 可见过敏性休克、药物热和哮喘等 4 偶见血清氨基转移酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞降低及念珠菌或耐药菌引起的二重感染
【禁忌症】 青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。
注意事项
1．患者每次开始服用本品前，必须先进行青霉素皮试。
2．对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史和严重肝功能障碍者慎用。
3．本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。 
4．本品和氨苄西林有完全交叉耐药性，与其他青霉素类和头孢菌素类有交叉耐药性。 
5．肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期；血液透析可影响本品中阿莫西林的血药浓度，因此在血液透析过程中及结束时应加服本品1次。 
6．对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4 个月内，每月接受血清试验一次。 
7．严重肝功能减退者慎用。长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。 
8．对实验室检查指标的干扰：（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。
相互作用
1．阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期（t1/2β）延长，毒性也可能增加。 
2．本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。
3．本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。
4．本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。 
5．本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。
6．氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。
7．本品可加强华法林的作用。
8．氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。 
9．由于本品在胃肠道的吸收不受食物影响，故可在空腹或餐后服用，并可与牛奶等食物同服；与食物同服可减少胃肠道反应。
药物过量
用药过量后对多数病人不会引起不良症状或主要引发胃肠道不适如胃痛、腹痛、呕吐、腹泻。对少数病人会引发皮疹、机能亢进或嗜睡症状。若服药过量应立即停服本品，并根据症状需要采取支持或对症治疗。如果是短时间内服药过量且病人无禁忌，应采取催吐或洗胃的方法。
贮藏
密封，在凉暗干燥处保存。
包装规格
0.375g（阿莫西林0.25g与克拉维酸0.125g）
增加修订
阿莫西林克拉维酸钾片
Amoxilin Kelaweisuanjia Pian
Amoxicillin and Clavulanate Potassium Tablets
书页号 中国药典2005年版二部p231
[修订]
本品为阿莫西林和克拉维酸钾的混合制剂[阿莫西林（C16H19N3O5S）与克拉维酸（C8H9NO5）标示量之比为2 : 1或4 : 1或7 : 1]，含阿莫西林（C16H19N3O5S）和克拉维酸（C8H9NO5）均应为标示量的90.0%～120.0%。
【检查】 有关物质 取本品的细粉适量，加流动相A溶解（必要时冰浴超声助溶5～10分钟）制成每1ml中含阿莫西林2mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取适量，加流动相A稀释制成每1ml中含阿莫西林40mg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶（A型）为填充剂；流动相A为0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（pH6.0），流动相B为0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（pH6.0）－乙腈（20 : 80），按下表进行梯度洗脱；检测波长为230nm；流速为每分钟1.0ml。适当调节流动相条件，使阿莫西林峰的保留时间约为10～15分钟。取阿莫西林混合杂质对照品，加流动相A溶解并稀释制成每1ml中约含2mg的溶液，与含量测定项下的混合对照品溶液等体积混合后，进样测试，色谱图中克拉维酸峰与前相邻阿莫西林未知杂质峰之间、与后相邻阿莫西林酸峰之间，阿莫西林峰与相邻杂质峰之间、相邻各主要杂质峰之间的分离度均应符合规定，理论板数按阿莫西林峰计算不低于3000。取对照溶液20ml注入液相色谱仪，调节仪器灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的20%～25%；再精密量取上述两种溶液各20ml，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液两个主成分峰面积之和的1.25倍（2.5%），各杂质峰面积之和不得大于对照溶液两个主成分峰面积之和的3.5倍（7.0%）。（供试品溶液中任何小于对照溶液两个主成分峰面积之和0.05倍的峰均可忽略不计）。
时间（分钟）
流动相A（%）
流动相B（%）
0
98
2
10
98
2
30
70
30
32
98
2
42
98
2
【含量测定】 照高效液相色谱法（附录V D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢钠溶液（取磷酸二氢钠7.8g，加水900ml使溶解，用10%磷酸溶液或氢氧化钠试液调节pH值至4.4±0.1，加水稀释至1000ml）-甲醇（95 : 5）为流动相；检测波长为220nm。取阿莫西林混合杂质对照品5mg，用阿莫西林和克拉维酸钾混合对照品溶液50ml溶解后，进样测试，色谱图中阿莫西林峰与前相邻阿莫西林酸峰之间的分离度应符合要求，理论板数按阿莫西林峰计算不低于2000。
测定法取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于1片的平均重量），加水适量，超声使溶解并定量稀释制成每1ml中含阿莫西林0.5mg的溶液，滤过，立即精密量取续滤液20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另分别精密称取阿莫西林对照品与克拉维酸对照品各适量，加水溶解并定量稀释制成与供试品溶液浓度相同的混合溶液，同法测定。按外标法以峰面积分别计算供试品中C16H19N3O5S和C8H9NO5的含量。
[增订]
【鉴别】 [1] 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液相应两个主峰的保留时间一致。
[2] （1） 取本品1片，研细，加pH7.0磷酸盐缓冲液溶解（必要时冰浴超声助溶10分钟）制成每1ml中约含阿莫西林5mg的溶液，静置，滤过，取续滤液作为供试品溶液；取阿莫西林对照品与克拉维酸对照品各适量，加pH7.0磷酸盐缓冲液溶解（必要时超声助溶10分钟，其中克拉维酸待超声后加入）制成每1ml中分别约含阿莫西林5mg和克拉维酸2mg的溶液，作为对照品溶液；另取阿莫西林对照品、克拉维酸对照品和头孢克洛对照品各适量，加pH7.0磷酸盐缓冲液溶解（必要时超声助溶10分钟，其中克拉维酸待超声后加入）制成每1ml中分别含阿莫西林、克拉维酸和头孢克洛各约5mg的溶液，作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法（附录V B）试验，吸取上述3种溶液各2ml，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以乙酸乙酯-乙醚-二氯甲烷-甲酸（5 : 4 : 5 : 4）为展开剂，展开，彻底（充分）晾干，置紫外光灯（365nm）下检视。系统适用性试验溶液中阿莫西林、克拉维酸和头孢克洛应显三个清晰分离的斑点；供试品溶液所显主斑点的荧光和位置应与对照品溶液主斑点的荧光和位置相同。
（2） 取（1）项下的供试品溶液1ml，加盐酸羟胺试液1ml，振摇，加酸性硫酸铁铵试液1滴，摇匀，即显深红色。
（3） 取（1）项下的供试品溶液1ml，加碱性酒石酸铜试液0.5ml，摇匀，溶液颜色应由深葡萄紫色变为深墨绿色。
（4） 取（1）项下的供试品溶液1ml，加三氯化铁试液3滴，摇匀，即显浅棕黄色。
以上[2]法仅用于快检。