标题：布美他尼
作用和用途
其作用与呋喃苯胺酸相似。具有高效、速效、短效和低毒的特点。 
临床上用于各种顽固性水肿及急性肺水肿。对急慢性肾功能衰竭者尤为适宜。
药理
其最大利尿效应与映塞米相同，但所需剂量仅为依他尼酸的1/50。离体实验表明达到相等转运抑制所需的摩尔浓度，本品与　　映塞米之比为1：15；对正常人体的平均效价效度比值为46：1。 
口服后30分钟起效，1—2小时达高峰，作用持续3—6小时；静注后约5分钟开始利尿，0．5—1小时达高峰，作用持续2—3小时。对近曲小管也有明显作用，还可能有扩张肾血管作用。由于其抑制碳酸酐酶的作用较弱，因而其钾丢失较依他尼酸轻。 
本品口服吸收迅速且较完全。生物利用度约80%；Vd为0．15L/kg；血浆蛋白结合率95%；主要经肾以原形排除，肾小管　　分泌在药物消除中占重要地位，24小时内可排出服用剂量的65%。血浆t1/2为1．5小时。肾功能衰竭时本品仍能从循环中迅　　速移出。
注意事项
1.不良反应同呋塞米，如引起低盐综合征、低氯血症、低钾血症、高尿酸血症和高血糖等。但低钾血症的发生率较噻嗪类利尿药、映塞米为低。长期或大量应用本品者应定期检查电解质。 
2.强大的利尿作用引起低血容量而增加近曲小管对钙的再吸收，可能出现血钙升高，如同时补充排出的Na+，并使每小时尿量达到500—1，000ml，可使每小时80mg的Ca2+排出，4—8小时后血清Ca2+浓度下降约3%。 
3.肾功能不全患者使用大剂量时可能发生皮肤、粘膜及肌痛，大多数持续1—3小时后可自行消失。如疼痛剧烈或持续较久，应停药。严重肾功能不全患者慎用。 
4.可加强降压药的作用，故治疗高血压患者水肿时，宜减少降压药的用量。 
5.少数人可有短暂的中性粒细胞降低、血小板减少；偶有恶心、呕吐、男子乳房发育、皮疹等。 
6.不宜将本品加于酸性输液中静滴，以免发生沉淀。 
7.孕妇禁用。严重肝功能不全、糖尿病、痛风患者及小儿慎用。
本品耳毒性发生率稍低，但仍应避免与有耳毒性的药物同时应用。 
禁忌症参见呋喃苯胺酸。
用法
口服：每次0.5～1mg，1日1～3次；静注：每次0.5～1mg。
药物分析
方法名称： 布美他尼原料药—布美他尼的测定—中和滴定法 
应用范围： 本方法采用滴定法测定布美他尼原料药中布美他尼的含量。
本方法适用于布美他尼原料药。
方法原理： 供试品加中性乙醇溶解后，加甲酚红指示液，用氢氧化钠滴定液滴定，根据滴定液使用量，计算布美他尼的含量。
试剂： 1. 中性乙醇
2. 甲酚红指示液
3. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）
4. 酚酞指示液
5. 基准邻苯二甲酸氢钾
仪器设备：  
试样制备： 1. 甲酚红指示液
取甲酚红0.1g，加0.05mol/L氢氧化钠溶液5.3mL溶解，再加水稀释至100mL。
2. 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）
配制：取氢氧化钠适量，加水振摇使溶解成饱和溶液，冷却后，置聚乙烯塑料瓶中，静置数日，澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL，加新沸过的冷水使成1000mL，摇匀。
标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g，精密称定，加新沸过的冷水50mL，振摇，使其尽量溶解，加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近终点时，应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解，滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。
贮藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔内各插入玻璃管1支，1管与钠石灰管相连，1管供吸出本液使用。
氢氧化钠滴定液（0.01mol/L或0.05mol/L）可取氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）加新沸过的冷水稀释制成。
3.酚酞指示液
取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。
操作步骤： 精密称取供试品约0.1g，加中性乙醇（对甲酚红指示液显中性）25mL溶解后，加甲酚红指示液3~4滴，用氢氧化钠滴定液（0.01mol/L）滴定至溶液显红色。每1mL氢氧化钠滴定液（0.01mol/L）相当于3.644mg的C17H20N2O5S。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，一部，p.93。
药典增订内容
[修订]
布美他尼
Bumeitani
Bumetanide
书页号：2005年版二部－93
[修订]
【性状】“在三氯甲烷中微溶”改为“在三氯甲烷中极微溶解”。
【检查】有关物质 取本品约12.5mg，精密称定，置50ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置10ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D）测定。 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-0.1%三氟乙酸溶液（58:42）为流动相；检测波长为220nm。理论板数按布美他尼峰计算不低于3000，布美他尼峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测器灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍。
【含量测定】取本品约0.5g，精密称定，加中性乙醇（对甲酚红指示液显中性）60ml溶解后，加甲酚红指示液5 滴，用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显红色。每1ml 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于36.44mg 的C17H20N2O5S。
[删去]
【性状】熔点
临床研究
【功效主治】 1．水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。2．高血压在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。3．预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。4．高钾血症及高钙血症。5．稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。6．抗利尿激素分泌过多症（SIADH）。7．急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。8．对某些呋塞米无效的病例仍可能有效。 【化学成分】 本品主要成份为：布美他尼。其化学名称为：5-正丁氨基-4-苯氧基-3-氨基磺酰基苯甲酸。
分子式：C17H20N2O5S
分子量：364.42
【药理作用】 对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米，其利尿作用为呋塞米20～60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收，对近端小管重吸收Na+也有抑制作用，但对远端肾小管无作用，故排钾作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在布美他尼的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球-管平衡有关。布美他尼能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。由于布美他尼可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。
【药物相互作用】 1  肾上腺糖、盐皮质激素，促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用，并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。
2  非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用，肾损害机会也增加，与前者抑制前列腺素合成，减少肾血流量有关。
3  与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用，利尿作用减弱。
4  与氯贝丁酯（安妥明）合用，两药的作用均增强，并可出现肌肉酸痛、强直。
5  与多巴胺合用，利尿作用加强。
6  饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用；与巴比妥类药物、麻醉药合用，易引起体位性低血压。
7  本药可使尿酸排泄减少，血尿酸升高，故与治疗痛风的药物合用时，后者的剂量应作适当调整。
8  降低降血糖药的疗效。
9  降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子浓度升高，以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因子增多有关。
10  本药加强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。
11  与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用，肾毒性和耳毒性增加，尤其是原有肾损害时。
12  与抗组胺药物合用时耳毒性增加，易出现耳鸣、头晕、眩晕。
13  与锂合用肾毒性明显增加，应尽量避免。
14  服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高，此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多，导致分解代谢加强有关。
15  与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。