标题：阿米替林
基本信息
  通用名称：阿米替林
英文名称：Amitriptyline
中文别名：阿密替林、氨三环庚素、依拉维
英文别名：Amavil、Amilent、Amiline、Amilit、Amitid、Amitril、Amitripthyline、Amitriptol、Annolytin、Deprex、Elaril、Elavil、Endep、Laroxyl、Larozyl、Levate、Meravil、Miketorin、Novotriptyn、Redomex、Sarotex、Teperin、Trepiline、Triptizol、Tryptanol、Tryptizol
  阿米替林商品CAS NO:50-48-6
EINECS:200-041-6
分子式 : C20H23N
【规格】
片剂：每片10mg、25mg。
【类别】抗精神失常药
药品性状
常用其盐酸盐，为无色结晶或白色、类白色粉末；无臭或几乎无臭、味苦，有烧灼感，随后有麻木感。在水、甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中几乎不溶。熔点195～199℃。
药理作用
阿米替林为临床最常用的三环类抗抑郁药，其药理作用是阻断去甲肾上腺素、5－羟色胺在神经末梢的再摄取，从而使突触间隙的递质浓度增高，促使突触传递功能而发挥抗抑郁作用。其抗抑郁作用相似于丙米嗪，可使抑郁症患者情绪提高，对思缓慢、行为迟缓及食欲不振等症状能有所改善。一般用药后7～10日可产生明显疗效。其镇静作用与抗胆碱作用比丙米嗪强。该品口服吸收完全，8-12小时血药浓度达高峰。在血中90%与血浆蛋白结合。部分经肝脏代谢为去甲替林，本产物仍有抗抑郁作用。由肾脏及肠道排出，排泄慢，24小时约排出40%，72小时排出60%。停药3周仍可在尿中检出。半衰期一般32－40小时。
适应症状
该品在三环类抗抑郁药中镇静效应最强，对抑郁患者可使情绪明显改善，适用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。
⒈抗抑郁作用可使各类抑郁症病人情绪提高，对其思考缓慢、行为迟缓及食欲不振等症状有所改善。一般用药7～10日可产生明显疗效。
⒉镇静、催眠作用：具有较强的镇静、催眠作用。
  催眠作用⒊抗胆碱作用：
⑴治疗抑郁症：适用于各类型抑郁症，如内源性抑郁症、更年期抑郁症、反应性抑郁症等。对兼有焦虑和抑郁症状的病人，疗效优于丙咪嗪。
⑵治疗遗尿症：对功能性遗尿有一定疗效。
临床应用
从临床应用上看，如果是轻度抑郁患者，可服用阿米替林片进行控制，阿米替林片是三环类抗抑郁药，治疗初期可能出现抗胆碱能反应，如多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便秘等。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡，震颤、眩晕。可发生体位性低血压。偶见癫痫发作、骨髓抑制及中毒性肝损害等　。因此不能长期服用。抑郁症较长或较为严重的患者，可结合中药制剂进行治疗会有较为持久的疗效，在服药期间，应忌食寒凉油腻和辛辣刺激性食物。另外，患者应该培养起较好的生活习惯，如晚饭后多散步，平常多运动等等，这些对于症状的恢复均有很好的帮助。
用法用量
口服成人常用量；开始一次 25mg，每日 2—4次，然后根据病情和耐受情况逐渐增至每日 150—300mg。
⑴.治抑郁症：口服一次25mg，一日2次.以后递增至每150-300mg.维持量每日50-150mg.⑵.治遗尿症：睡前服10-25mg.
  吃药图片
禁用慎用
⑴交叉过敏。对三环类某一药过敏者，对另一药也有可能过敏。
⑵动物实验证明，用量超过了成人常用量数倍，可使胚胎或胎儿产生毒性反应。孕妇使用应慎重权衡利弊。
⑶三环类药均可自乳汁排出，哺乳期妇女应慎用。
⑷6—12岁儿童，可用丙米嗪治疗遗尿症。少年病人对三环类药较敏感，治疗抑郁症时须减量。
⑸老年病人因为代谢与排泄均下降，对本类药的敏感性增强，用量一定要减小。使用中应格外注意防止体位性低血压以致摔倒。
⑹下列情况应慎用或禁用；①急性心肌梗塞恢复期病人禁用；②支气管哮喘；③心血管疾病；④癫痫症；⑤青光眼；⑥肝功能损伤；⑦甲亢；⑧前列腺肥大；⑨精神分裂症；⑩尿潴留。
严重心脏病，高血压，青光眼，前列腺肥大及尿潴留者禁用.癫痫病史者慎用.
给药说明
⑴使用三环类药时，用量必须注意个体化。
⑵宜在饭后服药，以减少胃部刺激。
⑶开始服药时常先出现镇静，抗抑郁的疗效需在 1—4周之间才明显。
⑷维持治疗时，可每晚一次顿服。但老年、少年与心脏病患者仍宜分服。
⑸对易发生头昏、萎靡等不良反应者，可在晚间一次顿服，以免影响白天工作。
⑹突然停药时可产生头痛、恶心与不适，宜采取在 1—2个月期间逐渐减少用量的办法。
⑺治疗期应定期随访检查；①血细胞计数；②血压；③心脏功能监测；④肝功能测定。
不良反应
①偶有视力减退、眼痛（青光眼发作）、低血压昏倒、出现幻觉或谵妄状态、心律失常、心动过缓、肌肉震颤、尿潴留、癫痫发作、皮疹、咽痛、高热（颗粒细胞减少症）、黄疸等，须引起注意，采取相应的医疗措施；②遇有便秘、头昏、萎靡、口干、头痛、恶心、心率增快、多汗、皮肤对光敏感、失眠等，应及时停药或减量。
口干，嗜睡，便秘，视物模糊（复视），心动过速.个别病例体位性低血压，可引起肝损害，迟发性运动障碍，排尿困难.
相互作用
⑴乙醇与三环类药并用，可以促使中枢神经的抑制作用。
⑵与抗惊厥药并用，三环类可降低癫痫阈值，从而降低抗惊厥药的作用，须调整抗癫痫药的用量。
⑶与抗组胺药或抗胆碱药并用，药效相互加强，需及时调整用量。
⑷胍乙啶与三环类药并用，前者的抗高血压作用可被减低。但多虑平用量未超过每日150mg时，胍乙啶的疗效可不受影响。
⑸与雌激素或含雌激素的避孕药并用，可增加三环类药的不良反应，同时减少抗抑郁效能。
⑹与单胺氧化酶抑制药合用，可产生高血压危象，且已有死亡的报道。一般应在前者停用两周后，再使用三环类药。
⑺与肾上腺素受体激动药并用，可引起严重高血压与高热。
⑻与甲状腺制剂合用，可互相增效，导致心律失常，两者均须减量。
注意事项
⒈不良反应比丙咪嗪少而轻，常见有口干、嗜睡、便秘、视力模糊、排尿困难、心悸，还可能引起心律失常，偶见体位性低血压、肝功能损害及迟发性运动障碍。
⒉严重心脏病、高血压、青光眼、前列腺肥大及尿潴留者禁用。有癫痫病史者慎用。
药代动力学
口服吸收好，生物利用度为31%～61%，蛋白结合率82%～96%，半衰期(t1/2β)为31～46小时，表观分布容积(Vd)5～10L/kg。主要在肝脏代谢，活性代谢产物为去甲替林，自肾脏排泄，可分泌入乳汁，老年病人由于代谢和排泄能力下降，对本品敏感性增强，应减少用量。肝硬化和门脉系外科手术患者、肾衰患者需减量。
最新研究
新华网华盛顿2009年7月25日电 美国埃默里大学科研人员最近研究发现，被广泛用作抗抑郁药物和止痛剂的阿米替林可直接刺激脑部神经细胞生长，从而促进大脑发育。
实验表明，阿米替林能直接促进大脑中“神经生长因子”的发展，维持神经细胞中的含氧量和葡萄糖含量，从而激发神经细胞向外伸展神经突，以连结其他神经细胞。另外，阿米替林还能抑制神经毒素红藻氨酸的产生。这显示了它不同于很多抗抑郁药物的药效机制。
阿米替林是一种三环类抗抑郁剂，目前被广泛用于治疗偏头痛和由糖尿病引发的神经性疾病。
这项研究结果将发表在最新一期美国《化学与生物学》杂志上。
不同声音
一般认为神经症病因是由于大脑神经递质在神经突触间的浓度相对或绝对不足，导致整体精神活动和心理功能的全面性低下状态。丙咪嗪就是通过抑制中枢神经对去甲肾上腺素和5-羟色胺的再吸收，用于治疗抑郁症。但目前随着科学研究的深入，对抑郁症生理病因机制出现了不同声音。2007年，国际权威科学杂志《自然》发表了中科院上海生科院神经科学研究所客座研究员、美国杜克大学教授冯国平的研究成果，首度揭示了强迫、焦虑和压抑的生理机制，指出“皮质－纹状体－丘脑－皮质回路”出现信息传导不畅是神经症的病理原因，在清华大学出版社《心灵杀毒2.0——弗洛伊德的拼图》中进一步验证了神经回路学说，指出抑郁症是心灵呼吸的哮喘症，发明了以此原理开发的思维自助方法，为神经症患者摆脱药物依赖不再复发提供了参考。
阿米替林治疗失眠 　
阿米替林为临床最常用的三环类抗抑郁药，阿米替林应被广泛用作抗抑郁药物和止痛剂.，多虑平和阿米替林抗抑郁作用在服药后7～10天发生，对思维迟钝，行动缓慢，情绪低落等抑郁症状有明显的改作用，多虑平还能改善病人的烦躁，焦虑，紧张，不安的情绪.药物清除半衰期多虑平为16～30小时，阿米替林为9～25小时，排泄较慢，所以体内作用时间相对就长些。多虑平和阿米替林有一定的副作用，最常见的是抗胆碱能作用，病人服药后会产生口干，心动过速，便秘，尿潴留，视力模糊等不适.其次是抗组织胺作用，也就是抗过敏作用，病人服药后会产生镇静，困倦，嗜睡，体重增加，低血压等反应.最严重的是心血管副反应，病人会产生直立性低血压，心律紊乱，甚至心跳停止，但这种严重副反应很少见，把多虑平和阿米替林作为安眠药使用是利用其抗组胺副反应，当病人服药后，由于药物本身的抗组胺副反应就产生了困倦，嗜睡，镇静作用，使睡眠情况得到改善。这个例子是医师巧妙用药的好例子，药物在医师手里不仅要利用其作用，也可以利用其副作用来达到治疗失眠的目的。