标题：酮康唑胶囊
简介
【英文名】Ketoconazole Capsules
化学名称为：1-乙酰基-4[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪。
结构式：（参见酮康唑混悬液）
分子式：C26H28Cl2N4O4
分子量：531.44
【成份】酮康唑
【性状】胶囊，内含类白色结晶性粉末；无臭，无味。药理毒理
适应症
1.由皮真菌和（或）酵母菌引起的皮肤、毛发和指（趾）的感染（皮癣菌病、甲癣、甲周炎、花斑癣、慢性皮肤粘膜念珠菌病等），当局部治疗无效或由于感染部位、面积及深度等因素不易上药时，可用本药治疗。 2.胃肠道酵母菌感染。 3.应用局部治疗无效的慢性、复发性阴道念珠菌。
用法和用量
应在医生指导下使用。
成人：
1.皮肤感染：口服，一日1次，一次0.2g，与饭同用。必要时，可增至一日2次，一次0.2g。
2.阴道念球菌病：口服，一日1次，一次0.4g，与饭同服。
儿童：
1.体重小于15公斤的儿童：一日1次，一次50mg。
2.体重15～30公斤的儿童：一日1次，一次0.1g。
3.体重30公斤以上的儿童：同成人。
深部真菌感染：成人：一日2次，一次0.2g。
儿童：每日每公斤体重4～8mg。
不良反应
可见胃肠不适、恶心、头痛、头晕、发疹及发痒等不良反应，少数病人可发生脱发、荨麻疹及药疹等副作用。少数病人有发生过敏反应，肝脏损害的报导。治疗剂量超过推荐的一日0.2g或0.1g时，在极少数情况下可能会出现可逆性男子乳房女性化及精液缺乏。按一日1次，一次0.2g的。
禁忌
禁用于患急慢性肝病的病人或已知对此药过敏的病人。
大鼠实验中，本品在80mg/Kg剂量时可引起胎仔并趾，对孕妇尚无研究资料，孕妇忌用。
临床研究
【功效主治】 本品适用于下列系统性真菌感染的治疗 1.念珠菌病、慢性皮肤粘膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染，局部治疗无效的慢性、复发性阴道念珠菌病。 2.皮炎芽生菌病。 3.球孢子菌病。 4.组织胞浆菌病。 5.着色真菌病。 6.副球孢子菌病。由皮肤真菌和酵母菌所致的皮肤真菌病、花斑癣及发癣，当局部治疗或口服灰黄霉素无效，或难以接受灰黄霉素治疗的严重顽固性皮肤真菌感染，可用本品治疗。 
【化学成分】 主要化学成分为酮康唑：1-乙酰基-4[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪。
【药理作用】 1 药理：本品属吡咯类抗真菌药，对深部感染真菌如念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用，对毛发癣菌等亦具抗菌活性。本品对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。本品通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。 2 毒理：动物长期毒性实验表明，本品可使碱性磷酸酶明显上升，肝细胞变性。
【药物相互作用】 1 酒精和肝毒性药物与本品合用时，肝毒性发生机会增多。 2 本品与华法林、香豆素、茚满二酮衍生物等抗凝药同时应用可增强其作用，导致凝血酶原时间延长，对患者应严密观察，监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。 3 环孢素与本品同时使用会升高前者的血药浓度，并可能使肾毒性发生的危险性增加。当两药同时使用时，应对环孢素的血药浓度进行监测。 4 制酸药、抗胆碱能药物、解痉药、组胺H2受体阻滞药、奥美拉唑、硫糖铝等同时应用时可使本品吸收明显减少，因此应于服用本品2小时后应用此类药物。 5 利福平与本品同时服用时，前者会降低后者的血药浓度，增加肝脏毒性，因此两药不应同时服用。与异烟肼同用时可降低本品的血药浓度，故应谨慎合用。 6 苯妥因与吡咯类合用时，可使苯妥因的代谢减缓，导致苯妥因血药浓度升高，同时使吡咯类血药浓度降低。 7 本品与西沙必利、阿司咪唑、特非那定合用属禁忌，因合用时抑制细胞色素P-450代谢通道，可导致心律紊乱。 8 去羟肌苷(didanosine，DDI)所含缓冲剂可使消化道pH升高，影响本品吸收，必须合用时需间隔2小时以上。 9 本品与两性霉素B有拮抗作用，合用时疗效减弱。
【不良反应】 1 肝毒性：本品可引起血清氨基转移酶升高，属可逆性。偶有发生严重肝毒性者，主要为肝细胞型，其发生率约为 0.01%，临床表现为黄疸、尿色深、异常乏力等，通常停药后可恢复，但也有死亡病例报道，儿童中亦有肝炎样病例发生。 2 胃肠道反应，如恶心、呕吐、纳差等;3 男性乳房发育及精液缺乏，此与本品抑制睾酮和肾上腺皮质激素合成有关。 4 其他尚有皮疹、头晕、嗜睡、畏光等不良反应。
【禁忌症】 对本品过敏者、急慢性肝病患者禁用。
注意事项
服用本品的病人，特别是50岁以上的妇女和有肝病病史，对药物耐受性差，曾服用灰黄霉素及同时服用对肝脏有损害药物的患者，应注意肝损害反应，如异常疲劳感，尿色深黄，粪便色淡或出现黄疸等症状。
需服用本品两周以上的患者，治疗前应先做肝功检查，治疗期间每间隔二周必须进行肝功复查，如出现上述肝损害反应症状应立即做肝功检查，确诊有肝病应立即停止用药。
用灰黄霉素治疗的病人，开始用本品前最好停药一个月。
本品应与饭同时服用。由于吸收依赖于足够的胃液分泌，因此应避免与抑制胃液分泌的药物（如抗胆碱能药、抗酸药、H2-拮抗药等）同时服用。如需同时服用这类药，应至少间隔两小时以上分别服用。
对每日服用0.4g以上（含0.4g）剂量的健康受试者，发现此药会降低可的松对促皮质激素刺激的反应，因此对肾上腺功能不全的病人，以及对于长时间应激（如大手术、严密护理等）状态的病人，都应监测他们的肾上腺功能。
利福平与酮康唑同时服用时，前者会降低后者的血药浓度，增加肝脏毒性，因此两药不应同时服用。
环孢菌素A与酮康唑同时服用会升高前者的血药浓度。当两药同时服用时，应对环孢菌素A的血药浓度进行监测。
本品有与抗凝剂相互作用的报道，但对健康受试者的研究未能证实，同时服用应定期监测。
对酒精极少发生戒酒样作用。
本品可能从母乳中排出，因此哺乳妇女应停止哺乳。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品可透过血胎盘屏障。动物实验表明本品可致畸，如发生大鼠的并指、少指（趾）及难产等。美国FDA资料表明，该药在孕妇中应用属C类，即动物实验研究有毒性，对人类研究缺乏充足的资料。因此孕妇应避免应用。
本品可分泌至乳汁中。在人类应用本品尚未证实有问题存在，但本品可使新生儿发生核黄疸的可能性增加，哺乳期妇女有指征应用时应权衡利弊后决定是否应用。
儿童用药
本品在小儿中的应用缺乏系统的研究资料，2岁以下婴幼儿的应用缺乏资料，因此本品不宜用于2岁以下小儿。2岁以上儿童亦不宜应用，如确有指征应用时，需权衡利弊后决定是否应用。
药物相互作用
1．酒精和肝毒性药物与本品合用时，肝毒性发生机会增多。
2．本品与华法林、香豆素、茚满二酮衍生物等抗凝药同时应用可增强其作用，导致凝血酶原时间延长，对患者应严密观察，监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。
3．环孢素与本品同时使用会升高前者的血药浓度，并可能使肾毒性发生的危险性增加。当两药同时使用时，应对环孢素的血药浓度进行监测。
4．制酸药、抗胆碱能药物、解痉药、组胺H2受体阻滞药、奥美拉唑、硫糖铝等同时应用时可使本品吸收明显减少，因此应于服用本品2小时后应用此类药物。
5．利福平与本品同时服用时，前者会降低后者的血药浓度，增加肝脏毒性，因此两药不应同时服用。与异烟肼同用时可降低本品的血药浓度，故应谨慎合用。
6．苯妥因与吡咯类合用时，可使苯妥因的代谢减缓，导致苯妥因血药浓度升高，同时使吡咯类血药浓度降低。
7．本品与西沙必利、阿司咪唑、特非那定合用属禁忌，因合用时抑制细胞色素P-450代谢通道，可导致心律紊乱。
8．去羟肌苷（didanosine，DDI）所含缓冲剂可使消化道pH升高，影响本品吸收，必须合用时需间隔2小时以上。
9．本品与两性霉素B有拮抗作用，合用时疗效减弱。
其他信息
【药物过量】
逾量服用本品，无特殊解毒剂，仅为对症处理及支持疗法。
【规格】0.2g
【贮藏】遮光，密闭保存。
【有效期】暂定三年。