标题：西沙必利
基本信息
  西沙必利片中文名称 西沙必利
CAS NO. 81098-60-4
中文别名 (+/-)-顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(4-氟苯氧基)丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺
英文名称 Cisapride
英文别名 (+/-)-cis-4-Amino-5-chloro-N-(1-(3-(4-fluorophenoxy)propyl)-3-methoxy-4-piperidinyl)-2-methoxybenzamide
EINECS 279-689-7
分子式 C23H29CLFN3O4
分子量 465.95
安全术语
S26In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。
S39Wear eye / face protection.
戴护目镜或面具。
风险术语
R41Risk of serious damage to the eyes. 
对眼睛有严重伤害。
【药品名】 西沙必利 
【原料药】上海沪源医药有限公司
【英文名】Cisapride
【别名】普瑞博思（Prepulside），优尼必利，西沙比利，西沙普雷特
【性状】本品顺式（±）型为结晶状，溶点131℃一133℃，其盐酸盐自乙醇中结晶，熔点为250℃；本品反式（土）型的熔点为108℃。白色片剂。
原料药
品名
进口注册证号
批准日期
有效期至
单位
类别
有效期
包装规格
西沙必利
H20100182
2010-03-15
2015-03-14
上海沪源医药有限公司
原料药
60个月
5kg
25kg

作用用途
本品为一种胃肠道动力药，可加强并协调胃肠运动，防止食物滞留与反流，其作用机制主要是选择性地促进肠肌层神经丛节后处乙酰胆碱的释放（在时间上和数量上），从而增强胃肠的运动；但不影响粘膜下神经丛，因此不改变粘膜的分泌。在动物试验中，本品能加速胃蠕动和排空，增强胃窦一十二指肠的消化活性，并能增加小肠、大肠的蠕动，缩短肠运动时间。在人体，本品可增强食管、胃和十二指肠的收缩与蠕动，改善胃窦一十二指肠的协调功能，从而防止胃一食管和十二指肠一目反流，加强胃和十二指肠的排空；并可促进小肠和大肠的蠕动。由于本品不抑制乙酰胆碱酶的活性，也无多巴胺受体阻断作用，因此不增加胃酸分泌，不也不影响血浆催乳激素的水平。
本品口服后吸收迅速，1—2小时达螃值血浓度，tmax约为10小时，口服给药的绝对生物利用度约为40%，血药浓度随口服剂量（5—20mg）成比例增加，在稳定状态下，口服5mg或10mg每日3次，。早晨服药前与晚上的谷、峰浓度分别波动在10—20ng/ml和30～60ng/ml与20～40ng/ml和50～100ng/ml之间，稳态血浆浓度与治疗持续时间无关，血浆蛋白结合率约为97.5%。主要经氧化脱羟和芳香族的羟基作用被代谢，几乎全部的代谢产物近似均等地经粪、尿排泄，乳汁排泄很少。
本品用于由神经损伤、神经性食欲缺乏、迷走神经切断术或部分胃切除引起的胃轻瘫。主要并发症状为：早饱、食欲缺乏、恶心和呕吐、胃胀和嗳气等；也用于X线、内镜检查呈阴性的上消化道不适；对胃一食管反流和食管炎也有良好作用，其疗效与雷尼替丁相同，与后者合用时其疗效可能得到加强；还可用于假性肠梗阻导致的推进性蠕动不足和胃肠内容物滞留及慢性便秘；对于采取体位和饮食措施仍不能控制的幼儿慢性、过多性反胃及呕吐也可试用本品治疗。
药理毒理
1.动物：
(1)在分离的器官，能防止胃的弛缓，加速胃蠕动，协调胃窦-十二指肠、小肠和大肠的运动。
(2)在狗，可加强胃窦-十二指肠的消化活性，协调并加强胃排空，增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间，但不影响胃分泌。
(3)作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆硷的生理学释放。
(4)不刺激毒蕈碱及烟碱受体，也不抑制乙酰胆碱酯酶的活性。
(5)治疗剂量下无多巴胺受体阻断作用。
(6)主要分布于胃和肠组织中。
2.人类：
(1)胃肠道动力效应：
①食道：增强食道蠕动和下食道括约肌张力；防止胃内容物反流入食道，并改善食道的清除率。
②胃：增加胃和十二指肠收缩性与胃窦-十二指肠的协调性；减少十二指肠-胃反流；改善胃和十二指肠的排空。
③肠：加强肠的运动并促进小肠和大肠的转运。
3.其它效应：
(1)由于缺乏拟胆碱效应，故不增加基础的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌量。
(2)由于相对而言缺乏多巴胺拮抗剂性质，故几乎不影响血浆催乳激素水平。
(3)不影响精神运动性功能、血压、呼吸频率、体温、体重和抗凝血功能。
(4)药理作用开始于口服后30～60分钟。[1]
药代动力学
1.口服后吸收迅速彻底，1～2小时内达血药峰浓度，半衰期为10小时，经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢，几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。
2.口服给药的绝对生物利用度约40%。血药浓度随口服剂量(5～20mg)成比例增加。
3.在稳定状态下，口服5mg每日三次和10mg每日三次早晨服药前的血药浓度与晚上的血药峰浓度水平分别波动在10～20ng/ml、30～60ng/ml与20～40ng/ml、50～100ng/ml之间。
4.药代动力学和稳态血药浓度与治疗持续时间无关，伴用西米替丁可以略微增加口服生物利用度。可以广泛地与血浆蛋白结合(97.5%)。
适应病症
（1）胃轻瘫综合征，或上消化道不适，但X线、内窥镜检查阴性的症状群，特征为早饱、饭后饱胀、食量减低、胃胀、过多的嗳气、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉(上腹部灼痛)。
（2）胃-食管反流，包括食管炎的治疗及维持治疗。
（3）假性肠梗阻本品可改善蠕动不足和胃肠内容物滞留。
（4）慢性便秘。
用法用量
口服，成人根据病情一日总量15～40mg，分2～4次。
（1）病情一般：一次5mg，一日3次。　
（2）病情严重：(胃轻瘫、食管炎、顽固性便秘)一次10mg，一日3次，或一次10mg，一日4次，三餐前及就寝前。或一次20mg，一日2次，早餐前及就寝前。
（3）食管炎的维持治疗：一次10mg，一日2次(早餐前和就寝前)或一次20mg，一日1次(就寝前)，对病情严重者剂量可加倍。
（4）治疗上消化道功能紊乱，至少应在餐前15分钟及就寝前适当的时间与某些饮料一起服用。
（5）治疗便秘，每日总药量宜分二次服用。有关用药剂量、每日服用次数、疗程及是否需要维持治疗(每日1次足够)等个体间差异较大，一般一周内症状可得到改善，但对于严重便秘者理想的治疗效果可能需2～3个月。
不良反应
（1）偶见瞬时性腹部痉挛、腹鸣和腹泻，可减半剂量。
（2）偶有过敏、轻度短暂的头痛或头晕以及与剂量相关的尿频的报道。
（3）罕见可逆性肝功能异常，可伴或不伴胆汁郁积。
（4）男性乳房女性化和乳溢，大规模监测研究发生率（<0.1%）未超过普通人群的常见值，停药后可逆。其因果关系尚不明确。
（5）罕见影响中枢神经系统，即惊厥性癫痫、锥体外系反应和尿频。
(6)心血管系统：QT间期延长、晕厥、室性心律不齐等，可引起死亡。因西沙必利能引起心血管严重的并发症，该药在70年代已被国外的医药市场淘汰，后进入我国重新进行商业包装，重新上市。近年来经过媒体报道，临床上已经极少使用。
禁忌
（1）已知对本品过敏者禁用。（2）胃肠出血、阻塞或穿孔者
注意事项
（1）因胃肠道运动增加可造成危害的病人，必须慎用。
（2）在肝、肾功能不全时，建议开始日用量减半。
（3）本品对服用其他药物和本来就有心血管疾病或患心律失常的病人易发生Q-T间期延长或尖端扭转型室性心律失常的故必须谨慎使用。
孕妇及哺乳期妇女用药
（1）尽管在动物不影响胚胎形成，无原始的胚胎毒性，也无致畸作用，但若在妊娠期，尤其是在妊娠的头三个月应权衡利弊使用。
（2）尽管经乳汁排泄的量很少，仍建议哺乳母亲禁用。
儿童用药
小于34周的早产儿应慎用。
老年用药
在老年人，由于中度延长了清除半衰期，稳态血浆浓度一般会增高，故治疗剂量应酌减
药物相互作用
（1）本品为CYP3A4强效抑制剂，故不应与主要被CYP3A4代谢的药物，如咪唑类、大环内酯类等药物并用，以免发生严重不良反应。（2）本品可加速药物胃排空，可减少经胃吸收药物的吸收率，增加经肠吸收的药物吸收率。
贮　藏
15～30℃干燥处贮存，放于儿童不易拿到处。