标题：加压素
基本信息
药物名称： 　加压素 [1]
药物别名： 　必压生 Pitressin 
英文名称： 　Vasopressin 
英文别名： Vasopressins; ADH; ADH (hormone); Antidiuretic hormone; HSDB 3412; Inyectable de vasopresina; Inyectable de vasopresina [INN-Spanish]; Leiormone; Pitressin; Solute injectable de vasopressine; Solute injectable de vasopressine [INN-French]; Tonephin; Vasophysin; Vasopressin injection; Vasopressina; Vasopressina [DCIT]; Vasopressine; Vasopressini injectio; Vasopressini injectio [INN-Latin]; Vasopressinum; beta-Hypophamine; 1-[19-amino-7-(2-amino-2-oxo-ethyl)-10-(3-amino-3-oxo-propyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[5-amino-1-[(2-amino-2-oxo-ethyl)carbamoyl]pentyl]pyrrolidine-2-carboxamide; 1-[19-amino-7-(2-amino-2-oxo-ethyl)-10-(3-amino-3-oxo-propyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[1-[(2-amino-2-oxo-ethyl)carbamoyl]-4-guanidino-butyl]pyrrolidine-2-carboxamide; (2S)-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxo-ethyl)-10-(3-amino-3-oxo-propyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[(1S)-5-amino-1-[(2-amino-2-oxo-ethyl)carbamoyl]pentyl]pyrrolidine-2-carboxamide; (2S)-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxo-ethyl)-10-(3-amino-3-oxo-propyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[(1S)-1-[(2-amino-2-oxo-ethyl)carbamoyl]-4-guanidino-butyl]pyrrolidine-2-carboxamide
CAS:11000-17-2
EINECS:234-236-2
分子式:C92H130N28O24S4
分子量:2140.4498
药物说明： 　注射液：1ml:10u、1ml:20u。 
功用作用： 　尿崩症、食管静脉曲张出血的治疗，也用于中枢性尿崩症、肾性尿崩症和精神性烦渴的鉴别诊断。 
用法用量： 　尿崩症，肌内或皮下注射，成人5u～10u/次，2～3次/日，小儿2.5u～10u/次，3～4次/日。诊断试验，皮下一次注射5u。 食管静脉曲张出血，静脉滴注，400u/次，滴速0.4u/min，滴注时间不超过12h为宜，出血停止后以0.2u/min的滴速再持续24h。 
注意事项： 　妊娠B类，孕妇及对本品过敏者禁用，哮喘、癫痫、冠心病、心功能不全、偏头痛、高血压及肾功能损害者慎用。 不良反应：荨麻疹、发热、支气管痉挛、皮肤发红、胸闷等过敏症状。大剂量可引起血压升高、心律失常、心绞痛或心肌梗死、周围血管收缩、腹部或胃部绞痛、恶心、呕吐、出汗增多、腹泻、暧气等。 
血管升压素（又称抗利尿激素）是由下丘脑的视上核和室旁核的神经细胞分泌的9肽激素，经下丘脑—垂体束到达神经垂体后叶后释放出来。其主要作用是提高远曲小管和集合管对水的通透性，促进水的吸收，是尿液浓缩和稀释的关键性调节激素。此外，该激素还能增强内髓部集合管对尿素的通透性。 目录[隐藏]简介 主要作用 作用机理 影响抗利尿激素(ADH)释放的因素
影响加压素释放的主要因素是血浆品体渗透压和循环血量的改变。 
抗利尿激素（ADH）
化学简式 
______ S __S ______
| | 
H2N-Gly-Arg-Pro-Cys-Asn-Gln-Phe-Tyr-Cys-COOH
CAS NO.：9034-50-8
分子结构图： 
主要作用
改变远曲小管和集合管上皮细胞对水的通透性，从而影响水的重吸收；增加髓袢升支粗段对NaCl的主动重吸收和内髓部集合管对尿素的通透性，使髓质组织间液溶质增加，渗透浓度提高，利于尿浓缩。
作用机理
抗利尿激素与远曲小管和集合管上皮细胞管周膜上的V2受体结合后，激活膜内的腺甘酸化酶，使上皮细胞中cAMP的生成增加；cAMP生成增加激活上皮细胞中的蛋白激酶，蛋白激酶的激活，使位于管腔膜附近的含有水通道的小泡镶嵌在管腔膜上，增加管腔膜上的水通道，从而增加水的通透性。当抗利尿激素缺乏时，管腔膜上的水通道可在细胞膜的衣被凹陷处集中，后者形成吞饮小泡进入胞浆，称为内移(internalization)。因此，管腔膜上的水通道消失，对水就不通透。这些含水通道的小泡镶嵌在管腔膜或从管腔膜进入细胞内，就可调节管腔内膜对水的通透性。基侧膜则对水可自由通过，因此，水通过管腔膜进入细胞后自由通过基侧膜进入毛细血管而被重吸收。 
如：大量饮清水后，血液稀释，晶体渗透压降低，抗利尿素分泌减少，肾对水的重吸收减少，结果排出大量低渗尿，将体内多余的水排出体外，此现象称水利尿（water diuresis）。
ADH的调节因素
调节抗利尿激素的主要因素是血浆晶体渗透压和循环血量、动脉血压。 
①血浆晶体渗透压的改变可明显影响抗利尿激素的分泌，这也是引起抗利尿激素分泌的最敏感的因素。大量发汗，严重呕吐或腹泻等情况使机体失水时，血浆晶体渗透压升高，可引起抗利尿激素分泌增多，使肾对水的重吸收活动明显增强，导致尿液浓缩和尿量减少。相反，大量饮清水后，尿液被稀释，尿量增加，从而使机体内多余的水排出体外。例如，正常人一次饮用100ml清水后，约过半小时，尿量就开始增加，到第一小时末，尿量可达最高值；随后尿量减少，2-3小时后尿量恢复到原来水平。如果饮用的是等渗盐水（0.9NaCI溶液），则排尿量不出现饮清水后那样的变化。这种大量饮用清水后引起尿量增多的现象，称为水利尿，它是临床上用来检测肾稀释能力的一种常用的试验。 
②循环血量的改变，能反射性地影响抗利尿激素的释放。血量过多时，左心房被扩张，刺激了容量感受器，传入冲动经迷走神经传入中枢，抑制了下丘脑-垂体后叶系统释放抗利尿激素，从而引起利尿，由于排出了过剩的水分，正常血量因而得到恢复。血量减少时，发生相反的变化。动脉血压升高，刺激颈动脉窦压力感受器，可反射性地抑制抗利尿激素的释放。 
此外，心房尿钠肽可抑制抗利尿激素分泌，血管紧张素Ⅱ则可刺激其分泌。 
醛固酮的作用是保钠排钾，抗利尿激素的作用是维持细胞外液渗透压的平衡