标题：注射用氨苄西林钠舒巴坦钠
药物名称
通用名：注射用氨苄西林钠舒巴坦钠 
商品名：凯德林 
英文名：AMPICILLIN SODIUM AND SULBACTAM SODIUM FOR LNJECTION 
拼音名：ZHUSHEYONG ANBIANⅪLINNA SHUBATANNA 
药品类别：青霉素类
主要成分
该品为复方制剂，其组分为氨苄西林钠和舒巴坦钠。
适应症
该品适用于产β－内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、葡萄球菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、脆弱拟杆菌、不动杆菌属、肠球菌属等所致的呼吸道、肝胆系统、泌尿系统、皮肤软组织感染，对需氧菌与厌氧菌混合感染，特别是腹腔感染和盆腔感染尤为适用。对于氨苄西林敏感菌所致的上述感染也同样有效。该品不宜用于铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、普罗威登菌、肠杆菌属、莫根菌属和沙雷菌属所致的感染。
性状
该品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。
药理毒理
氨苄西林钠为青霉素类抗生素。舒巴坦钠为半合成β－内酰胺酶抑制药，对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌和乙酸钙不动杆菌有较强抗菌活性，对其他细菌的作用均甚差，但对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的β－内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。两药联合后，不仅保护氨苄西林免受酶的水解破坏，而且还扩大其抗菌谱，对葡萄球菌产酶株、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具良好的抗菌活性。该品对包括产酶菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。
药代动力学
静脉注射氨苄西林2g和舒巴坦1g后血药峰浓度（Cmax）分别为109～150mg/L和44～88mg/L。肌内注射氨苄西林1g和舒巴坦0.5g后血药峰浓度（Cmax）分别为8～37mg/L和6～24mg/L。两药的血消除半衰期（t1/2（）均为1小时左右。给药后8小时两者约75%～85%以原形经尿排出。氨苄西林蛋白结合率为28%，舒巴坦为38%。两者在组织体液中分布良好，均可通过有炎症的脑脊髓膜。
用法用量
深部肌内注射、静脉注射或静脉滴注。将每次药量溶于50～100ml的适当稀释液中于15～30分钟内静脉滴注。成人一次1.5～3g（包括氨苄西林和舒巴坦），每6小时1次。肌内注射一日剂量不超过6 g，静脉用药一日剂量不超过12 g（舒巴坦一日剂量最高不超过4 g）。儿童按体重一日100～200mg/kg，分次给药。
不良反应
据美国和欧洲11764例资料，发生不良反应者不到10%，其中仅0.7%因严重不良反应而停止治疗。注射部位疼痛约3.6%，腹泻、恶心等反应偶有发生，皮疹发生率1%～6%。偶见血清氨基转移酶一过性增高。极个别病例发生剥脱性皮炎、过敏性休克。
禁忌症
1．对青霉素类抗生素过敏者禁用。
2．传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应用该品易发生皮疹，故不宜应用。
临床研究
【功效主治】 该品适用于产（内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、葡萄球菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、脆弱拟杆菌、不动杆菌属、肠球菌属等所致的呼吸道、肝胆系统、泌尿系统、皮肤软组织感染，对需氧菌与厌氧菌混合感染，特别是腹腔感染和盆腔感染尤为适用。对于氨苄西林敏感菌所致的上述感染也同样有效。该品不宜用于铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、普罗威登菌、肠杆菌属、莫根菌属和沙雷菌属所致的感染。
【化学成分】 该品为复方制剂，其组分为氨苄西林钠和舒巴坦钠。
【药理作用】 氨苄西林钠为青霉素类抗生素。舒巴坦钠为半合成（内酰胺酶抑制药，对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌和乙酸钙不动杆菌有较强抗菌活性，对其他细菌的作用均甚差，但对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的（内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。两药联合后，不仅保护氨苄西林免受酶的水解破坏，而且还扩大其抗菌谱，对葡萄球菌产酶株、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具良好的抗菌活性。该品对包括产酶菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。
【药物相互作用】 1 与氯霉素合用时，在体外对流感嗜血杆菌的抗菌作用影响不一，氯霉素在高浓度（5～10mg/L）时对该品无拮抗作用，在低浓度（1～2mg/L）时可使氨苄西林的杀菌作用减弱。氨苄西林在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用可为林可霉素所抑制。对大肠埃希菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用可为卡那霉素所加强。庆大霉素可加速氨苄西林对B组链球菌的体外杀菌作用。2 该品与下列药品有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素、链霉素、克林霉素磷酸酯、盐酸林可霉素、粘菌素甲磺酸钠、多粘菌素B、琥珀氯霉素、琥乙红霉素和乳糖酸红霉素盐、四环素类注射剂、新生霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、盐酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂、多糖（如右旋糖酐40）和氢化可的松琥珀酸钠，这些药物可使氨苄西林的活性降低。3 该品与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。4 该品在弱酸性葡萄糖注射液中分解较快，宜用中性液体作溶剂。5 该品可加强华法林的作用。6 别嘌醇与该品合用时，皮疹发生率显著增高，尤其多见于高尿酸血症，故应避免与别嘌醇合用。7 氯霉素与该品合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时为高。8 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少该品自肾脏排泄，因此与该品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。9 该品与双硫仑（乙醛脱氢酶抑制药）也不宜合用。10 该品能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。
【不良反应】 据美国和欧洲11764例资料，发生不良反应者不到10%，其中仅0.7%因严重不良反应而停止治疗。注射部位疼痛约3.6%，腹泻、恶心等反应偶有发生，皮疹发生率1%～6%。偶见血清氨基转移酶一过性增高。极个别病例发生剥脱性皮炎、过敏性休克。
【禁忌症】 1对青霉素类抗生素过敏者禁用。2传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应用该品易发生皮疹，故不宜应用。
注意事项
1．用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。
2．交叉过敏反应：对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。
3．下列情况应慎用：有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。
4．肾功能减退者，根据血浆肌酐清除率调整用药：　 血浆肌酐清除率（ml/min) 半衰期 （小时） 给药间期 （小时) ≥30 1 6～8 15～29 5 12 5～14 9 24 
5．氨苄西林溶液浓度愈高，稳定性愈差，其稳定性亦随温度升高而降低，且溶液放置后致敏物质可增加，故该品配成溶液后须及时使用，不宜久置。
6．对诊断的干扰：⑴用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响；⑵大剂量注射给药可出现高钠血症；⑶可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。
7．应用大剂量时应定期检测血清钠。
用法用量
孕妇及哺乳期妇女用药该品可透过胎盘进入胎儿体内，母乳中亦含有该品。哺乳期妇女应用该品虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊，因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等。
儿童用药在大剂量静脉滴注时可出现青霉素脑病。
老年患者用药老年患者肾功能减退，须调整剂量。
药物相互作用
1．与氯霉素合用时，在体外对流感嗜血杆菌的抗菌作用影响不一，氯霉素在高浓度（5～10mg/L）时对该品无拮抗作用，在低浓度（1～2mg/L）时可使氨苄西林的杀菌作用减弱。氨苄西林在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用可为林可霉素所抑制。对大肠埃希菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用可为卡那霉素所加强。庆大霉素可加速氨苄西林对B组链球菌的体外杀菌作用。
2．该品与下列药品有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素、 链霉素、克林霉素磷酸酯、盐酸林可霉素、粘菌素甲磺酸钠、 多粘菌素B、琥珀氯霉素、琥乙红霉素和乳糖酸红霉素盐、四环素类注射剂、新生霉素、肾上腺素、间羟胺、 多巴胺、阿托品、盐酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化钙、 葡萄糖酸钙、 维生素B族、维生素C、 含有氨基酸的营养注射剂、 多糖（如右旋糖酐40）和氢化可的松琥珀酸钠，这些药物可使氨苄西林的活性降低。
3．该品与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。
4．该品在弱酸性葡萄糖注射液中分解较快，宜用中性液体作溶剂。
5．该品可加强华法林的作用。
6．别嘌醇与该品合用时，皮疹发生率显著增高，尤其多见于高尿酸血症，故应避免与别嘌醇合用。
7．氯霉素与该品合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时为高。
8．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少该品自肾脏排泄，因此与该品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。
9．该品与双硫仑（乙醛脱氢酶抑制药）也不宜合用。
10．该品能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。
药物过量
过量的处理以对症治疗和支持治疗为主，血液透析可加速药物排泄。
贮藏
遮光，在凉暗干燥处保存。
注射用氨苄西林钠舒巴坦钠使用说明书
通用名注射用氨苄西林钠舒巴坦钠
曾用名
英文名AMPICILLIN SODIUM AND SULBACTAM SODIUM FOR LNJECTION
拼音名ZHUSHEYONG ANBIANⅪLINNA SHUBATANNA
药品类别青霉素类
性状该品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。
药理毒理氨苄西林钠为青霉素类抗生素。舒巴坦钠为半合成（内酰胺酶抑制药，对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌和乙酸钙不动杆菌有较强抗菌活性，对其他细菌的作用均甚差，但对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的（内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。两药联合后，不仅保护氨苄西林免受酶的水解破坏，而且还扩大其抗菌谱，对葡萄球菌产酶株、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具良好的抗菌活性。该品对包括产酶菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。
药代动力学静脉注射氨苄西林2g和舒巴坦1g后血药峰浓度（Cmax）分别为109～150mg/L和44～88mg/L。肌内注射氨苄西林1g和舒巴坦0.5g后血药峰浓度（Cmax）分别为8～37mg/L和6～24mg/L。两药的血消除半衰期（t1/2（）均为1小时左右。给药后8小时两者约75%～85%以原形经尿排出。氨苄西林蛋白结合率为28%，舒巴坦为38%。两者在组织体液中分布良好，均可通过有炎症的脑脊髓膜。
适应症该品适用于产（内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、葡萄球菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、脆弱拟杆菌、不动杆菌属、肠球菌属等所致的呼吸道、肝胆系统、泌尿系统、皮肤软组织感染，对需氧菌与厌氧菌混合感染，特别是腹腔感染和盆腔感染尤为适用。对于氨苄西林敏感菌所致的上述感染也同样有效。该品不宜用于铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、普罗威登菌、肠杆菌属、莫根菌属和沙雷菌属所致的感染。
用法用量深部肌内注射、静脉注射或静脉滴注。将每次药量溶于50～100ml的适当稀释液中于15～30分钟内静脉滴注。成人一次1.5～3g（包括氨苄西林和舒巴坦），每6小时1次。肌内注射一日剂量不超过6 g，静脉用药一日剂量不超过12 g（舒巴坦一日剂量最高不超过4 g）。儿童按体重一日100～200mg/kg，分次给药。
不良反应 据美国和欧洲11764例资料，发生不良反应者不到10%，其中仅0.7%因严重不良反应而停止治疗。注射部位疼痛约3.6%，腹泻、恶心等反应偶有发生，皮疹发生率1%～6%。偶见血清氨基转移酶一过性增高。极个别病例发生剥脱性皮炎、过敏性休克。
禁忌症1．对青霉素类抗生素过敏者禁用。2．传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应用该品易发生皮疹，故不宜应用。
注意事项 1．用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。2．交叉过敏反应：对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。3．下列情况应慎用：有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。4．肾功能减退者，根据血浆肌酐清除率调整用药：　 血浆肌酐清除率（ml/min) 半衰期 （小时） 给药间期 （小时） ≥30 1 6～8 15～29 5 12 5～14 9 24 5．氨苄西林溶液浓度愈高，稳定性愈差，其稳定性亦随温度升高而降低，且溶液放置后致敏物质可增加，故该品配成溶液后须及时使用，不宜久置。6．对诊断的干扰：⑴用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响；⑵大剂量注射给药可出现高钠血症；⑶可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。7．应用大剂量时应定期检测血清钠。
孕妇及哺乳期妇女用药该品可透过胎盘进入胎儿体内，母乳中亦含有该品。哺乳期妇女应用该品虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊，因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等。
老年患者用药老年患者肾功能减退，须调整剂量。
药物相互作用1．与氯霉素合用时，在体外对流感嗜血杆菌的抗菌作用影响不一，氯霉素在高浓度（5～10mg/L）时对该品无拮抗作用，在低浓度（1～2mg/L）时可使氨苄西林的杀菌作用减弱。氨苄西林在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用可为林可霉素所抑制。对大肠埃希菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用可为卡那霉素所加强。庆大霉素可加速氨苄西林对B组链球菌的体外杀菌作用。2．该品与下列药品有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素、 链霉素、克林霉素磷酸酯、盐酸林可霉素、粘菌素甲磺酸钠、 多粘菌素B、琥珀氯霉素、琥乙红霉素和乳糖酸红霉素盐、四环素类注射剂、新生霉素、肾上腺素、间羟胺、 多巴胺、阿托品、盐酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化钙、 葡萄糖酸钙、 维生素B族、维生素C、 含有氨基酸的营养注射剂、 多糖（如右旋糖酐40）和氢化可的松琥珀酸钠，这些药物可使氨苄西林的活性降低。3．该品与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。4．该品在弱酸性葡萄糖注射液中分解较快，宜用中性液体作溶剂。5．该品可加强华法林的作用。6．别嘌醇与该品合用时，皮疹发生率显著增高，尤其多见于高尿酸血症，故应避免与别嘌醇合用。7．氯霉素与该品合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时为高。8．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少该品自肾脏排泄，因此与该品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。9．该品与双硫仑（乙醛脱氢酶抑制药）也不宜合用。10．该品能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。
药物过量过量的处理以对症治疗和支持治疗为主，血液透析可加速药物排泄。
其它贮藏 遮光，在凉暗干燥处保存。
包装
有效期
主要成分
通用名 氨苄西林钠 
化学名 （2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-((R)-2-氨基-2- 苯乙酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐 
拼音名 ANBIANⅪLINGNA 
英文名 AMPICILLIN SODIUM 
CAS No. 
结构式
分子式 C16H18N3NaO4S 
分子量 371.39 
规格 (氨苄西林）0.5g 1.0g 
通用名 舒巴坦钠 
化学名 （2S,5R)-3,3-二甲基-7氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠-4，4二氧化物 
拼音名 SHUBATANNA 
英文名 SULBACTAM SODIUM 
CAS No. 69388-84-7 
结构式
分子式 C8H10NNaO5S 
分子量 255.23 
规格 （舒巴坦）0.25g 0.50g