标题：盐酸胺碘酮胶囊
名称
盐酸胺碘酮胶囊  
拼音名：Yansuan Andiantong Jiaonang 
英文名：Amiodarone Hydrochloride Capsules 
书页号：2000年版二部－664
成分
本品含盐酸胺碘酮(C25H29I2NO3.HCl) 应为标示量的90.0%～110.0%。 
本品化学名称为：(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮盐酸盐
分子式：C25H29I2NO3·HCl
分子量：681.78
【鉴别方法】
(1) 取本品的内容物适量（约相当于盐酸胺碘酮20mg），加乙醇2ml 使溶解，再加2,4-二硝基苯肼的高氯酸溶液（或取2,4ml-二硝基苯肼，加30%高氯酸溶液50ml 使溶解）2ml ，加水5ml ，有黄色沉淀析出。 
(2) 取本品的内容物适量（约相当于盐酸胺碘酮50mg），加硫酸1ml ，微热，即产生碘的紫色蒸气。 
(3) 取本品的内容物适量，加乙醇制成每1ml 中含10μg 的溶液，滤过，取滤液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在242nm 的波长处有最大吸收，在223nm 的波长处有最小吸收。 
(4) 取本品的内容物适量（约相当于盐酸胺碘酮50mg），加乙醇5ml,振摇使溶解，
滤过，滤液显氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ）。 
【检查】 有关物质 取本品的内容物适量，加甲醇制成每1ml 中含盐酸胺碘酮20
mg的溶液（必要时滤过），作为供试品溶液；精密量取适量，加甲醇稀释成每1ml 中含
0.20mg的溶液，作为对照溶液。照盐酸胺碘酮项下的方法，自“照薄层色谱法（附录Ⅴ 
B）试验”起，依法检查，应符合规定。 干燥失重 取本品的内容物，在50℃减压干燥4
小时，减失重量不得过1.0%（附录Ⅷ L）。 
其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ E）。 
【含量测定】 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于盐
酸胺碘酮0.1g），照盐酸胺碘酮片项下方法，自“置具塞锥形瓶中”起，依法测定，计
算，即得。 
【类别】 同盐酸胺碘酮。 
【规格】 (1) 0.1g (2) 0.2g 
【贮藏】 遮光，密封保存。 
【性状】
本品为胶囊剂,内容物为类白色粉末。
药物分析
方法名称： 盐酸胺碘酮胶囊—盐酸胺碘酮的测定—滴定法 
应用范围： 本方法采用滴定法测定盐酸胺碘酮胶囊中盐酸胺碘酮的含量。
本方法适用于盐酸胺碘酮胶囊。
方法原理： 供试品加水溶解后，加稀硫酸与三氯甲烷，再加入二甲基黄-亚甲蓝混合指示液，用磺基丁二酸钠二辛酯溶液滴定，至近终点时强力振摇，继续滴定至三氯甲烷层由绿色转变为灰红色，记录磺基丁二酸钠二辛酯溶液的使用量，计算，即得。
试剂： 1. 水（新沸放置至室温）
2.磺基丁二酸钠二辛酯溶液
3. 三氯甲烷
4. 稀硫酸
5. 二甲基黄-亚甲蓝混合指示液
仪器设备： 
试样制备： 1.二甲基黄-亚甲蓝混合指示液
取二甲基黄与亚甲蓝混合各15mL，加三氯甲烷100mL，振摇使溶解，即得。
操作步骤： 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于盐酸胺碘酮0.1g），置具塞锥形瓶中，加水20mL、稀硫酸5mL，与三氯甲烷50mL，，再加入二甲基黄-亚甲蓝混合指示液1mL，用磺基丁二酸钠二辛酯溶液滴定，至近终点时强力振摇，继续滴定至三氯甲烷层由绿色转变为灰红色，并将滴定的结果用空白试验校正，记录磺基丁二酸钠二辛酯溶液的使用量（mL）；另精密称取盐酸胺碘酮对照品0.1g，照上述方法自“至具塞锥形瓶”起，依法测定，根据两者消耗.磺基丁二酸钠二辛酯溶液的量（mL）的比值计算，即得。
注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.565。
作用机理
药理毒理本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长，口服后心电图有QT间期延长及T波改变，可以减慢心率15～20%，使PR和Q-T间期延长10%左右。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长，故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。
药代动力学口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50%，表观分布容积大约60L/kg，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮。单次口服800mg时半衰期为4.6小时（组织中摄取），长期服药半衰期（t1/2）为13～30天。终末血浆清除半衰期可达40～55天。停药后半年仍可测出血药浓度。口服后3～7小时血药浓度达峰值。约1个月可达稳态血药浓度，稳态血药浓度为0. 92～3.75ug/m1。4～5天作用开始，5～7天达最大作用，有时可在1～3周才出现。停药后作用可持续8～10天，偶可持续45天。原药在尿中未能测到，尿中排碘量占总含碘量的5%，其余的碘经肝肠循环从粪便中排出。血液透析不能清除本品。
适应症与用法
用法用量口服成人常用量：治疗室上性心律失常，每日0.4～0.6g，分2～3次服，1～2周后根据需要改为每日0.2～0.4g维持,部分病人可减至0.2g,每周5天或更小剂量维持。治疗严重室性心律失常，每日0.6～1.2g，分3次服，1～2周后根据需要逐渐改为每日0.2～0.4g维持。
不良反应（1）心血管：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。
①窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应；
②房室传导阻滞；
③偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速；主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时；
④以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时，以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠（或乳酸钠）或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。
（2）甲状腺：
①甲状腺机能亢进，可发生在用药期间或停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，TSH下降。发病率约2%，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗；
②甲状腺机能低下，发生率1%～4%，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，化验TSH增高，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。
（3）胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。
（4）眼部：服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有黄棕色色素沉着，与疗程及剂量有关，儿童发生较少。这种沉着物偶可影响视力，但无永久性损害。少数人可有光晕，极少因眼部副作用停药。
（5）神经系统：不多见，与剂量及疗程有关，可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征，服药1年以上者可有周围神经病，经减药或停药后渐消退。
（6）皮肤：光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间（1～2年）才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。
（7）肝脏：肝炎或脂肪浸润，氨基转移酶增高，与疗程及剂量有关。
（8）肺脏：肺部不良反应多发生在长期大量服药者（一日0.8～1.2g）。主要产生过敏性肺炎，肺间质或肺泡纤维性肺炎，肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生，并有纤维化，小支气管腔闭塞。临床表现有气短、干咳及胸痛等，限制性肺功能改变，血沉增快及血液白细胞增高，严重者可致死。需停药并用肾上腺皮质激素治疗。
（9）其他：偶可发生低血钙及血清肌酐升高。
禁忌症(1)严重窦房结功能异常者禁用；
(2)II或III度房室传导阻滞者禁用；
(3)心动过缓引起晕厥者禁用；
(4)对本品过敏者禁用。
注意事项
（1）过敏反应，对碘过敏者对本品可能过敏。
（2）对诊断的干扰：
①心电图变化：例如P-R及Q-T间期延长，服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向，出现u波，此并非停药指征；
②极少数有AST、ALT及碱性磷酸酶增高；
③甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。
（3）下列情况应慎用：
①窦性心动过缓；
②Q-T延长综合征；
③低血压；
④肝功能不全；
⑤肺功能不全；
⑥严重充血性心力衰竭。
（4）多数不良反应剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊，用药期间应注意随访检查：
①血压；
②心电图，口服时应特别注意Q-T间期；
③肝功能；
④甲状腺功能，包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次；
⑤肺功能、肺部X射线片，每6～12个月1次；
⑥眼科检查。
（5）本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷；
（6）本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。
特殊人群用药
孕妇及哺乳期妇女用药本品可以通过胎盘进入胎儿体内，临床上有孕妇服用胺碘酮引起胎儿先天性甲状腺肿、甲亢和甲低的报道。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25%。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。本品及代谢物可从乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。
老年患者用药老年人口服胺碘酮需严密监测心电图、肺功能。
儿童用药儿童中应用胺碘酮的安全性和有效性尚不明确。
药物相互作用
（1）增加华法林的抗凝作用，该作用可自加用本品后4～6天，持续至停药后数周或数月。合用时应密切监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。
（2）增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英的浓度。与Ia类药合用可加重Q-T间期延长，极少数可致扭转型室速，故应特别小心。从加用本品起，原抗心律失常药应减少30%～50%剂量，并逐渐停药，如必须合用则通常推荐剂量减少一半。
（3）与β-受体阻滞剂或钙通道阻滞剂合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。如果发生则本品或前两类药应减量。
（4）增加血清地高辛浓度，亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平，当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少50%，如合用应仔细监测其血清中药浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。
（5）与排钾利尿药合用，可增加低血钾所致的心律失常。
（6）增加日光敏感性药物作用。
（7）可抑制甲状腺摄取[123I]、[133I]及[99mTc]。