标题：注射用头孢硫脒
简介
  仙力素 -注射用头孢硫脒[商标/商品名]：仙力素 －注射用头孢硫脒
[生产企业]：广州白云山制药股份有限公司
[产品类型]：
药理毒理
药理作用：本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性菌的作用较强  注射用头孢硫脒。本品体外抗菌活性试验表明:对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株)和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌MIC90为0.25ug/ml，对其他3种细菌的MIC90均小于8.0ug/ml，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC90为2.0ug/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌(MRSA菌株)、表皮葡萄球菌(MRSE菌株)的体外抗菌活性不如万古霉素。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而产生杀菌作用。
毒理研究：本品小鼠静脉注射的LD50为(1.02±0.04)g/kg，腹腔注射的LD50为(1.26±0.23)g/kg。生殖毒性试验中，试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组(P<0.01)。
药动力学
本品口服不吸收，静脉滴注1.0g后，血药峰浓度(Cmax)为68.93±6  注射用头孢硫脒.86mg/L，血消除半衰期(T1/2β)为1.19±0.12小时，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为94.7±9.8mg/(L·h)，12小时尿中药累计排泄率为93.1±3.2%。肌内注射1.0g后，血药峰浓度(Cmax)为35.12±4.34mg/L，达峰时间为0.78±0.0.8血消除半衰期(T1/2β)为1.38±0.21h，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为85.3±8.0mg/(L·h)，12小时尿中药累计排泄率为84.2±5.9%。与静脉滴注相比，肌内注射绝对生物利用度为90.3±6.4%。本品注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肾、肺等处含量为高，不透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率约23%。在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12小时尿中排出给药量的90%以上。肾功能减退患者，肌内注射后血清半衰期延长至13.2小时，约为正常半衰期的10倍，24小时尿中仅排出给药量的3.2%，血液透析可排出给药量的20%～30%。
用法用量
肌内注射：一次0.5～1.0g，一日4次，小儿按体重一日50～100mg/kg，分3～4次给药。
静脉注射：一次2g，一日2～4次，小儿按体重一日50～100mg/kg ，分2～4次给药。临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解，再用生理盐水或5%葡萄糖注射液250ml稀释。药液宜现用现配，配制后不宜久置。
项目介绍
头孢硫脒是一个广谱抗生素，在临床应用中，表现出对大部分革兰阳性菌和  注射用头孢硫脒部分革兰阴性菌有很强的杀灭作用，尤以对革兰阳性球菌作用较为突出。而本品体外抗菌活性试验表明：对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌（MSSA菌株）、表皮葡萄球菌（MSSE菌株）和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌MIC90为0.25μg/ml，对化脓性链球菌MIC90为0.5μg/ml，对其他3种细菌的MIC90均小于8.0μg/ml，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC90为2.0μg/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的体外抗菌活性不如万古霉素。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而产生杀菌作用。值得一提的是，随着抗生素的广泛使用，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）已被认为是全球医院感染最主要的原因，临床应用的抗感染药物十分匮乏，而头孢硫脒对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌均显示出作用，这也是头孢硫脒成为市场亮点的重要因素。
产品性能
第一代头孢菌素的经典用药最适合临用使用的标准规定
2.0g新型广谱高效的一代头孢菌素对革兰氏阳性和阴性菌
有抑制作用尤其对肠球菌有强大的抗菌作用对于多种细菌
混合感染疗效显著无肝贤毒性,安全性好 .
不良反应
(1)对肝肾功能的影响：两组患儿ALT、BUN、Cr 值在头孢硫脒  注射用头孢硫脒治疗前后差异均无显著意义( P >0.05)。(2)药物的反应：观察组药物的不良反应15 例，发生率9.68%；对照组发生4 例，发生率8.16%。以胃肠道反应多见(恶心、呕吐、腹泻)，偶有皮疹。两组比较差异无显著意义(x2= 0.537，P > 0.05)。并没有因药物反应而终止治疗，一般不需特殊处理。 
给药说明 
1、孕妇及哺乳期妇女用药 
怀孕早期应慎用。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道，其应用仍须权衡利弊。 
2、老年患者用药 
老年患者肾功能减退，应用时须适当减量。
疗效标准
1、痊愈：用药后3～5天体温降至正常，5～7天临床主要症状和体征完全消失，血常规正常； 
2、显效：用药后5～7天体温明显下降或正常，主要临床症状减轻二级，血常规正常或基本正常； 
3、进步：用药后5～7天，体温下降，主要临床症状减轻一级，血常规正常或基本正常； 
4、无效：用药5～7天临床各症状及体征无明显好转，或用药72小时后症状恶化，且病情诊断不属于观察范围者；改用其他抗菌药物者。
药品鉴定
1、残留溶剂：照头孢硫脒项下的方法检查，均应符合规定。  注射用头孢硫脒2、可见异物：取本品，加不溶性微粒检查用水制成每1ml中含0.1g的溶液，依法检查，应符合规定。 
3、不溶性微粒 取本品，按标示量加不溶性微粒检查用水制成每1ml中含80mg的溶液，依法检查，标示量为1.0g以下的折算为每1.0g样品中含10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm以上的微粒不得过600粒；标示量为1.0g以上（包括1.0g）每个供试品容器中含10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm以上的微粒不得过600粒。 
4、无菌：取本品，加0.9%无菌氯化钠溶液500ml使溶解，摇匀，用薄膜过滤法处理，以0.1%无菌蛋白胨水溶液为冲洗液冲，洗液用量每膜不少于500ml，分次冲洗后，在相应的硫乙醇酸盐流体培养基中加入300万单位青霉素酶，以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查，应符合规定。
药品检查
1、检查：溶液的澄清度与颜色 取本品5瓶，分别加水制成每1m  注射用头孢硫脒l中含0.1g的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号法度标准液比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色7号标准比色液比较，均不得更深。水分取本品，照水分测定法测定，含水分不得过2.0%。有关物质 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，照头孢硫脒项下的方法测定，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%）。（供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积0.05信的峰可忽略不计结晶性、酸度、细菌内毒素与无菌照头孢硫脒项下的方法检查，均应符合规定。其他应符合注射剂项下有关的各项规定。 
2、含量测定：取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，照头孢硫脒项下的方法测定，即得。
相互作用
本品肌内注射合用丙磺舒1g后，12小时尿排泄量降为给药量的65.7%。
适应症状
用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。
药物过量
尚不明确。如出现药物过量，一般应采用对症治疗和支持治疗。
注意事项
1、交叉过敏反应：应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药  注射用头孢硫脒物过敏史，对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉素胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%～7%；如做免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。 
2、对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。 
3、有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者应慎用。 
4、肾功能减退病人应用本品须适当减量。 
5、对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此阳性反应也可出现于新生儿。 
6、长期用药应监测肝、肾功能和血象。