标题：氟尿嘧啶注射液
名称
通用名 氟尿嘧啶注射液 
曾用名 
英文名 FLUOROURACIL INJECTION 
  氟尿嘧啶注射液拼音名 FUNIAOMIDING ZHUSHEYE
药品类别
抗代谢类抗肿瘤药
性状
由企业视具体情况申报）
药物分析
法名称： 氟尿嘧啶注射液—氟尿嘧啶的测定—分光光度法 
应用范围： 本方法采用分光光度法测定氟尿嘧啶注射液中氟尿嘧啶的含量。
本方法适用于氟尿嘧啶注射液。
方法原理： 取本品适量，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1mL中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法，在265nm波长处，测定吸光度，按C4H3FN2O2的吸收系数（E1m）为552计算，即得。
试剂： 0.1mol/L盐酸溶液
仪器设备： 可见分光光度计 
试样制备： 1. 供试品溶液的制备
精密量取本品适量，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1mL中约含10μg的溶液，作为供试品溶液。 
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤： 1.供试品的测定 
精密量取上述供试品溶液，照紫外-可见分光光度法，在265nm波长处，依法测定吸光度，按C4H3FN2O2的吸收系数（E1m）为552计算，即得。
参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.395。
药理毒理
本品在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA，达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期细胞。
药代动力学
本品主要经过肝脏代谢，分解为二氧化碳经呼吸道排出体外，约15%的氟尿嘧啶在给药1 小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障，静脉滴注半小时后到达脑脊液中，可维持3小时。T1/2α为10～20分钟，T1/2β为20小时。
适应症
本品的抗瘤谱较广，主要用于治疗消化道肿瘤，或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌。亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等。
也可以治疗尖锐湿疣。
用法用量
氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用剂量相差甚大。单药静脉注射剂量一般为按体重一日10～20mg/kg,连用5～10日，每疗程5～7克（甚至10克）。若为静脉滴注，通常按体表面积一日300～500mg/m2，连用3～5天，每次静脉滴注时间不得少于6～8小时；静脉滴注时可用输液泵连续给药维持24小时。用于原发性或转移性肝癌，多采用动脉插管注药。腹腔内注射按体表面积一次500～600mg/m2。每周1次，2～4次为1疗程。 
  氟尿嘧啶注射液
不良反应
1. 恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见（大多在疗程开始后2～3周内达最低点，约在3～4周后恢复正常），血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。 2. 长期应用可导致神经系统毒性。 3. 偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。如经证实心血管不良反应（心律失常，心绞痛，ST段改变）则停用。
禁忌症
人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。
注意事项
1．本品在动物实验中有致畸和致癌性，但在人类，其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷化剂为小。 2．除单用本品较小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。 3．当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。其它有下列情况者慎用本品；(1）肝功能明显异常；（2）周围血白细胞计数低于3500/mm3、血小板低于5万/mm3者；（3）感染、出血（包括皮下和胃肠道）或发热超过38℃者；（4）明显胃肠道梗阻；（5）脱水或（和）酸碱、电解质平衡失调者。 4．开始治疗前及疗程中应定期检查周围血象。 5．老年患者慎用氟尿嘧啶，年龄在70岁以上及女性患者，曾报告对氟尿嘧啶为基础的化疗有个别的严重毒性危险因素。密切监测和保护脏器功能是必要的。 6．用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。 
孕妇及哺乳期妇女用药 妇女妊娠初期三个月内禁用本药。应用本品期间禁止哺乳。 
儿童用药 
老年患者用药
药物相互作用
曾报告多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常见的药物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨喋呤合用，应先给甲氨喋呤4～6小时后再给予氟尿嘧啶，否则会减效。先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶可增加其疗效。本品能生成神经毒性代谢产物－氟代柠檬酸而致脑瘫，故不能作鞘内注射。别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。
其他
药物过量 
贮藏 遮光，密闭保存。 
包装 
  氟尿嘧啶注射液有效期 
主要成分 
通用名 氟尿嘧啶 
化学名 5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 
拼音名 FUNIAOMIDING 
英文名 FLUOROURACIL 
CAS No. 51-21-8 
结构式 
分子式 C4H3FN2O2 
分子量 130.08 
规 格 250mg
临床研究
【功效主治】 为恶性葡萄胎，绒毛膜上皮癌的主要化疗药物。亦用于乳腺癌、消化道肿瘤（包括原发性和转移性肝癌和胰腺癌）、卵巢癌和原发性支气管肺癌的辅助化疗和姑息治疗。 【化学成分】 化学名称为：5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。
【药理作用】 在体内先转变为5－氟－2－脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，还能掺入RNA，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期瘤细胞。
【相互作用】 曾报告多种药物可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，常见的药物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨喋呤合用，应先给甲氨喋呤4～6小时后再给予氟尿嘧啶，否则会减效。先给予四氢叶酸，再用氟尿嘧啶可增加其疗效。本品能生成神经毒性代谢产物－氟代柠檬酸而致脑瘫，故不能作鞘内注射。别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。[给药说明]口服虽能吸收，但血药浓度达峰时间较长，而体液分布和浓度不恒定，其生物利用度不如静脉给药。用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。
【不良反应】 1 恶心、食欲减退或呕吐，一般剂量多不严重，偶见口腔粘膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见（大多在疗程开始后2～3周内达最低点，约在3～4周后恢复正常），血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等；
2 长期应用可导致神经系统毒性；
3 偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。如发生经证实的心血管反应（心律失常，心绞痛，ST段改变）则氟尿嘧啶不能再用，因有猝死危险，在输液过程中出现类似反应，应立即停药，并告知医生。
【禁忌症】 人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。
2010版中国药典修订增订内容
[修订] 氟尿嘧啶注射液
Funiaomiding Zhusheye
Fluorouracil Injection 
[修订]
第1行“本品为氟尿嘧啶的灭菌水溶液”改为“本品为氟尿嘧啶加适量氢氧化钠制成的灭菌水溶液”。 
[增订]
【检查】 有关物质 取本品适量,加流动相制成每1ml中约含0.1mg的溶液,作为供试品溶液；照氟尿嘧啶有关物质项下的方法，自“精密量取适量”起，依法检查，即得。
细菌内毒素 取本品，依法检查（附录Ⅺ E）,每1mg 氟尿嘧啶中含内毒素的量应小于0.25EU。