标题：奥利司他
基本信息
【药物名称】奥利司他 Orlistat 
【药物别名】伊宁曼、雅塑、赛乐西、赛尼可、赛乐西、奥列司他xenical、tetrahydrolipstatin
【分子式成分】该品的主要活性成分为奥利司他。赋形剂包括：微晶纤维素，羟乙酸淀粉钠，聚乙烯吡咯烷酮，十二烷硫酸钠和滑石。胶囊外壳含有明胶、靛蓝二磺酸钠（E132），二氧化钛。
【制剂规格】片剂：120mg.
生产厂家
一、奥利司他片
产品名称为伊宁曼或伊宁曼奥利司他片，2011年3月正式在国内上市，伊宁曼，非处方药，是国内唯一通过临床验证过的同类药物，有中国版的Alli之称。国内在售伊宁曼共分为两种包装规格，分别为：  
0.12g*8片（网上药店专供规格）
0.12g*16片（实体药店销售规格）
二、奥利司他胶囊　
产品名称为雅塑奥利司他胶囊，2012年植恩药业为塑造奥利司他高端品牌--雅塑，自建生产线，采用更纯原料、更优的微丸技术及进口胶囊将雅塑升级为新一代雅塑，此前由华森代工的雅塑更名为艾丽品牌, 新一代雅塑的规格包括18粒装和6粒装。
三、国外品牌
国际上以奥利司他为原料制备的减肥产品由不同的生产药企冠以不同的商品名，在全球使用最多的商品名就是瑞士的Roche （罗氏）公司生产的Xenical，即国内的赛尼可（目前已不在国内销售），其次就是GlaxoSmithKline（葛兰素史克公司）生产的Alli，另外还有诸如墨西哥Serral公司生产的品牌Iraplax等。
中国市场
在中国，目前市场上存在的奥利司他分为奥利司他片及奥利司他胶囊。伊宁曼奥利司他片是浙江海正药业汇集博士学位者50多人，硕士学者位200多人，外籍专家20多人的团队历时6年研究仿制的产品，奥利司他胶囊为重庆植恩药业生产。
浙江海正药业有限公司始创于1956年的浙江海正药业股份有限公司（股票代码600267，以下简称“海正药业”）秉承“执著药物创新，成就健康梦想”的使命和“成为广受尊重的全球化制药企业”的愿景，致力于整合药物研发与生产资源，为全球客户提供更好的产品和服务。海正作为国家首批创新型企业，在资质方面是最全的：通过美国FDA、欧盟EDQM、澳大利亚TGA、韩国KFDA等官方认证的品种达到40多个，销往全球30多个国家和地区。
2009年，公司荣获“全国五一劳动奖状”，海正、HISUN及图形被认定为“中国驰名商标”，入选“中国万种微生物基因组计划”和“国家重大（磅）级药物品种产业化技术创新联盟”。因圆满完成“抗甲流药物中间体生产”的国家任务，受到省政府的通令嘉奖。2009年，公司实现销售收入39亿元，利润总额3.5亿元，分别比去年同期增长27%和46%。
十年来，海正一直是奥利司他国际市场最主要的原料药提供商，海正于2010年10月取得了国内制剂的生产批文，并于2011年3月正式在国内上市，商品名为“伊宁曼”。
奥利司他胶囊为重庆植恩药业生产的雅塑品牌及植恩药业研发重庆华森代工生产的艾丽品牌，重庆植恩药业成立于2001年，位于重庆市高新技术产业开发区，是一家新型医药企业。2004年，重庆植恩潜心研发奥利司他；2008年，申请相关专利4项；2010年，获得奥利司他制剂批件并申报国家十一五、十二五“重大新药创制”科技重大专项成果。
名称奥利司他片（伊宁曼）奥利司他胶囊（雅塑）奥利司他胶囊（艾丽）剂型片剂，白色或类白色片。药品不进入血液，不影响健康的肠道不良反应。胶囊与片剂效果是一致的（有等效性研究），唯一不同片剂可以调节剂量。胶囊剂，白色或类白色颗粒或粉末。药装入胶囊，既保护了药物药性不被破坏，也保护了消化器官和呼吸道，同时保护药物不被胃酸破坏。胶囊剂，白色或类白色颗粒或粉末。药装入胶囊，既保护药物药性不被破坏，也保护消化器官和呼吸道，同时保护药物不被胃酸破坏。生产厂家浙江海正药业（上市公司）重庆植恩药业重庆华森制药，原料由重庆植恩药业提供原料工艺采用最初的发酵工艺生产，即从发酵液中分离、纯化再氢化得到奥利司他，此方法在环保压力大、质量控制方面难度很大，所以，目前国内只有海正一家做到了由发酵工艺生产，绿色环保。通过化学合成生产，标准统一，要求十分严谨，工艺和技术要求更高，更严格，品质有保障。确保每一粒的药效、药性都是一样的。雅塑奥利司他胶囊的药品标准是根据美国FDA为标准的，还比它要高出很多，比其他品牌纯度更高、杂质更少。通过化学合成生产，标准统一，品质有保障。化学合成的药，要求十分严谨，工艺和技术要求更高，更严格，所以每一粒的药效、药性都是一样的。原料纯度≥98%≥99%≥99%生产工艺无胶囊，产品为片剂形态，可根据食量自行调节剂量。伊宁曼全部由符合欧美生产标准的cGMP车间，经原料发酵而成。欧洲药品管理局（EMA）肯定奥利司他的安全性和有效性。采用全新生产工艺，胶囊内为微丸形态。符合国内GMP生产标准，通过化学合成生产而成。微丸形态雅塑服用后在胃肠表面分布面积更大，能有效提高生物利用度并降低药物对胃肠道的刺激。胶囊内为颗粒形态销售渠道海正是一家上市公司，选择规模较大、管理严格的大型药品销售企业合作销售选择规模较大、管理严格的大型药品销售企业合作销售中小型药品销售企业合作销
奥利司他俱乐部
伊宁曼为奥利司他药品使用者设立官方瘦身俱乐部——曼友会，是伊宁曼奥利司他官方网站为伊宁曼会员建立的专属减肥俱乐部，在这个俱乐部里，会员随时都可以从小曼瘦身顾问那里查询伊宁曼产品真伪、获取各种瘦身知识、合理的饮食运动建议、制定自己的瘦身计划，还可以与有着相同经历的朋友们分享成功的减肥经验。
重庆植恩药业为为广大奥利司他 药 品使用者建立I雅会，加入I雅会即可享受用 药常识咨询、减重经验分享、专家个性化减重指导、会员体验日、减重短信等专业服务，同时还可定期得到时尚、健康电子生活期刊及I雅会纸质会刊，获取最新健 康资讯及减重信息。同时，加入I雅会购买雅塑可获得专项积分，积分还能兑换精美礼品。
药 动 学
吸收：对体重正常和肥胖志愿者的研究表明，机体对奥利司他的吸收量极微，口服后8小时测不出完整的奥利司他血浆浓度（< 5 ng/mL）。通常治疗剂量的奥利司他全身吸收极其有限，无蓄积，血浆中仅偶尔可测出完整的奥利司他，浓度很低（< 10 ng/mL或0.02 μm）。分布：由于奥利司他几乎不被吸收，所以难以测定其分布容积，全身的药代动力学也不能检测。在体外，99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合（脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白），奥利司他很少与红细胞结合。奥利司他(4张)
代谢：动物试验提示，奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁。在肥胖患者中进行的研究显示，在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物，M1（4-环内酯环水解产物）和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物）占全部血浆浓度的42%。M1和M3具有一个开放的β-内酯环，对脂酶抑制活性极弱（与奥利司他相比，分别低1000倍和2500倍）。治疗剂量时，M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低（平均为M1-26 μg/mL和M3-108 μg/mL），因此这两种代谢产物不具有药理意义。
排泄：对正常体重和肥胖者的研究表明，未吸收的药物主要通过粪便排出体外。所服用剂量的大约97%是从粪便排泄，其中83%是原形奥利司他，奥利司他所有相关物的累计肾排泄量低于2%。药物彻底排出（粪便和尿液）需要3～5天。对于正常体重者和肥胖受试者，奥利司他的代谢是很相似的。奥利司他、M1和M3均可以经胆汁排泄。测定粪便中脂肪含量表明，本药的药效在给药后24-48小时即可显现，停止治疗后48-72小时，粪便中脂肪含量便恢复到治疗前水平。
适 应 症
用于肥胖症或体重超重患者（体重指数≥24）的治疗。
结合微低热能饮食适用于肥胖和体重超重者包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗。具有长期的体重控制（减轻体重、维持体重和预防反弹）的疗效。服用奥利司他可以降低与肥胖相关的危险因素和与肥胖相关的其它疾病的发病率，包括2型糖尿病、高血脂、高血压等。
不良反应
主要引起胃肠道不良反应，其与药物阻止摄入脂肪的吸收的药理作用有关。常见不良反应为：油性斑点，胃肠排气增多，大便紧急感，脂肪（油）性大便，脂肪泻，大便次数增多和大便失禁。通常在服用奥利司他的病人中较多出现的胃肠道急性反应有：腹痛/腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痛/直肠部不适、牙齿不适、牙龈不适。观察到的其它少见不良事件有：上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、头痛、月经失调、焦虑、疲劳、泌尿道感染。偶有对该品过敏的报道。主要的临床表现为瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿和过敏反应，出现大疱疹十分罕见。上市后监测还发现有胰腺炎的报道。
相互作用
在药代动力学研究中，没有观察到奥利司他与酒精、地高辛、二甲双胍、硝苯地平、口服避孕药、苯妥英类，普伐他汀或华法令之间有药物相互作用。已经观察到在与奥利司他同服时，维生素D、E和β胡萝卜素的吸收减少。如果需要补充复合维生素，应在服用奥利司他至少2小时后服用。或在睡觉前服用。与奥利司他同时服用时，已观察到环孢霉素A的血浆浓度降低。因此，当奥利司他和环孢霉素A同时给药时，应加强对环孢霉素A血浆浓度的监测（见注意事项）。
用法用量
餐时或餐后1小时内口服1粒。如果有一餐未进或食物中不含脂肪，则可省略一次服药。此外，必要时可以搭配维生素同时服用。（小贴士：服药期间配合低脂饮食，合理运动，效果更明显。达到理想体重后，坚持服药一段时间，巩固效果。）
注意事项
经过最多不超过两年的奥利司他治疗，大部分病 人维生素A、D、E、K和β胡萝卜素水平仍在正常范围内。为了保证有足够的营养物质，可以考虑补充复合维生素。应该教育病人遵从膳食指导（见剂量和用法）。当奥利司他与高脂成分饮食（比如一天2000卡热能中，超过30%的热能来源于67克以上的脂肪供给）合用时，发生胃肠道事件（见不良反应）的可能性会增加。每日脂肪摄入量应分布在三顿主餐中。当奥利司他与脂肪含量很高的某一餐同服时，发生胃肠道反应的可能性增加。在2型糖尿病患者中，奥利司他在导致体重减轻的同时常常伴随着血糖控制的改善，从而可能或需要减少口服降糖药的剂量（比如磺酰脲类药物）。奥利司他与环孢霉素联合用药时可造成后者血浆浓度的降低。因此建议在奥利司他与环孢霉素联合用药时应对后者的血清浓度进行比通常情况下更为密切的监测（见药物相互作用）。患慢性吸收不良综合征或胆汁郁积症及对奥利司他或药物制剂中任何一种其他成分过敏的患者禁用。
不是所有的减肥，都是减“肥”
减肥，顾名思义，就是减去人体内的多余脂肪，从而降低体重。目前社会上许多产品打出“减肥”的旗号，事实上，这些产品只是通过腹泻等方式，排出体内水分，从而达到减轻体重的目的，这并不是减肥，而是减水。同时腹泻减肥，容易导致人体营养失衡，产生乏力、厌食等副作用，不值得提倡。奥利司他通过排出食物中的脂肪，达到减肥的目的，是真正的减“肥”。
不是所有的减肥药，都是减肥“药”
生活中很多人会把减肥药和减肥类的产品混为一谈。如市面上的减肥茶、减肥食品等等，这些都是减肥类的保健品，它们只需通过动物实验，便可获准上市。而减肥药是需要通过人体试验，证明其安全有效后，并获得国家药监局的批准文号，方可上市，其严格性非同一般。目前，奥利司他是世界上唯一的被美国FDA、以及中国食品药品监督管理局批准的减肥药。
媒介评论
奥利司他：肝损害概率比出门遭雷击还低16倍
2011年3月4日，媒体突然爆料奥利司他存在肝损害风险，本人大惊，前几天还刚从澳州买回了几盒奥利司他胶囊给家人减肥呢，这还了得，赶紧打电话叫家人停用。回到家后立即上网查询，发现又被媒体“忽悠”了，同时也为奥利司他鸣冤，可能大多数读者会认为本人又在唱反调，借此吸引眼球，其实不然，请看新闻源头国家食药监局官网内容：
《国家食品药品监督管理局提醒关注奥利司他安全性问题 》
2011年3月4日，国家药品不良反应监测中心发布第36期《药品不良反应信息通报》，关注减肥药奥利司他安全性问题，提醒医务工作者、药品生产经营企业以及公众了解该品种以及该品种安全性问题，以降低用药风险。
奥利司他胶囊（120mg）在中国作为非处方药管理，用于肥胖或体重超重患者（体重指数≥24）的治疗。
美国食品药品监督管理局（FDA）于2010年5月警告其存在可能引起严重肝损害的风险。此前，FDA对奥利司他的肝损害数据进行了全面的评估，确认了1999年至2009年8月间使用奥利司他时发生严重肝损害病例共13例：其中有2例因肝衰竭死亡，3例需要肝移植。FDA认为，基于目前的数据，还不能确认使用奥利司他与严重肝损害之间的关联性。　
截至2010年12月31日，国家药品不良反应监测中心病例报告数据库中有关奥利司他的病例报告120余例，主要不良反应表现为便秘、腹痛、腹泻、头晕、月经紊乱、皮疹等。2010年9月1日，国家食品药品监督管理局发布《关于修订奥利司他制剂说明书的通知》（国食药监注[2010]359号），已要求在国内对奥利司他制剂说明书内容进行更新，加入相关的警示。
国家食品药品监督管理局建议消费者仔细阅读说明书，按说明书合理使用该药物治疗肥胖和超重，当出现严重不良反应相关症状时应及时就医。建议医师和药师应按说明书指导患者正确用药，注意患者是否在用药时发生与严重不良反应相关的症状，一经发现应及时进行检查和治疗，同时将不良反应病例上报国家药品不良反应监测数据库。建议相关药品生产企业将用药风险告知医务人员，加强消费者教育，指导消费者正确使用奥利司他进行自我药疗。同时加强不良反应监测工作，采取有效的风险管理措施最大限度地减少不良反应的发生。
逐字逐句地看完此通告后，发现国家食药监局并未说奥利司减肥药会损害肝，美国FDA也未说奥利司他损肝，都是“基于目前的数据，还不能确认使用奥利司他与严重肝损害之间的关联性”，怎么到了媒体那里就成了《减肥药“奥利司他”或致肝衰竭》、《治疗肥胖或引起严重肝损害 “奥利司他”下架》、《减肥药“奥利司他”或导致肝衰竭 西安暂未见销售》、《减肥药“奥利司他”致120例不良反应》、《2例奥利司他服用者肝衰竭死亡》、《奥利司他发生13例严重肝损害病例》等等恐怖的、骇人听闻的爆炸性新闻，在百度里输入“奥利司他”，连续几十页全是此类恐怖标题，且全是国家级或省级媒体发布的，一看这样的标题，消费者不吓死才怪呢，惹不起还躲不起吗，谁还会认真去研读新闻字眼呢？媒体也许断章取义地发布了一条夺人眼球的、语不惊人死不休的爆炸性标题新闻，殊不知，这样的标题误导会导致多少奥利斯他药品和原料生产厂家受到牵连，浙东海正药业股价应声下跌的“人祸”，不禁让我又想起霸王“或致癌”事件，看来悲剧又得重演一次。
据美国FDA公开资料披露，从1999年——2009年这10年来，服用奥利司他的肥胖者达4千万例，仅有13例出现了肝害，并且都同时服用了其它可能会致肝损害的药物，因此美国FDA得出 “基于目前的数据，还不能确认使用奥利司他与严重肝损害之间的关联性” 的客观结论。
让我们来做个假设，假设这13例真的就全是奥利司他引起的，“10年、13例、4千例”，计算得出的概率是每年：13/4亿，这个数字好象还有点抽象，让我们形象化、具体化一下：中国每年雷击人的概率是1/500万，也就是说服用奥利司他肝损害的概率是你出门被雷击的概率的1/16，也就是说你出门被雷击16次，也不会被奥利司他损害肝1次。更何况13/4亿这个数据还不能确定一定与奥利司他有关，因为被统计的这些病例还服用了其它可能会致肝损害的药物，就算100%与奥利司他有关，那也是比出门遭雷击的概率还低16倍。　
由此可见，国家食药监局和美国FDA是非常负责任的，一切以科学数据为依据，只是善意提临床医务工作者注意观察和报告不良反应，以使消费者能够得到更安全的用药，避免未知的见险。没想到一次善意的提醒，却被捕风捉影的媒体用恐怖的“或”字标题给“利用”了，其后果不但会使奥利司他的生产厂家遭殃，还会使得中国3千多万肥胖者无药可医。
笔者并非危言耸听，据查新，自从曲美等一批盐酸西布曲明类药物下架后，中国临床上仅有奥利司他是治疗肥胖的药物。据国家食药监局网站公布：奥利司他是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，该药无需通过全身吸收发挥药效。该药物长期被国外企业垄断，罗氏赛尼可一直垄断着中国的奥利司他减肥市场，国内民族企业由于研发能力和资金短缺，一直未能染指。
近年罗氏赛尼可由于渠道策略，撤出了中国市场，国内肥胖者只能向淘宝海外代购店购买，价格是1900—2900元/42粒。经济条件好者无所谓，而对于那些贫困的肥胖者而言，那等于是得了“绝症”…… 　经过多年的技术攻关，浙江海正药业的原料药终于获得国家批准，但这次媒体的“或”字标题围观，导致其股价下跌，措手不及。与此同时，重庆植恩药业申报的奥利司他减肥胶囊也正式通过了国家四期临床，获得了国药准字批文，并获“OTC”安全用药通行证，并于2011年即将全新上市。此次媒体的断章取义，高调“围观”，无疑会为这一民族高科技成果的上市制造重重障碍…… 　
在此关键、敏感时刻，出现这样的“或”字标题，不由得让人怀疑其背后是否有幕后推手，国家有关部门正在调查，具体结果如何，让我们拭目以待假的。[1]
修订后说明书
[药品名称]
通用名称：奥利司他胶囊
[作用类别]该品为抗肥胖症药类非处方药药品。
[适应症]用于肥胖或体重超重患者（体重指数≥24）的治疗。
[规格]0.12克
[用法用量]成人：餐时或餐后1小时内口服1粒。如果有一餐未进或食物中不含脂肪，则可省略一次服药。
[不良反应]
1．常见不良反应为：油性斑点，胃肠排气增多，大便紧急感，脂肪（油）性大便，脂肪泻，大便次数增多和大便失禁。随膳食中脂肪成分增加，发生率也相应增高。大部分病人用药一段时间后可改善。
2．较多出现的胃肠道急性反应有：腹痛/腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痛/直肠部不适、牙齿不适、牙龈不适。
3．观察到的其他少见不良事件有：上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、头痛、月经失调、焦虑、疲劳、泌尿道感染。
4．使用奥利司他已有罕见的转氨酶升高、碱性磷酸酶升高和重度肝炎的报告，并出现肝衰竭病例，其中部分患者需要进行肝移植或可直接导致死亡。奥利司他还有发生罕见过敏反应的报道，主要临床表现为瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、支气管痉挛和过敏性反应，出现大疱疹十分罕见。上市后监测还发现有胰腺炎的报道。
[禁忌]
1．孕妇禁用。
2．对奥利司他或药物制剂中任何一种成份过敏的患者禁用。
3．慢性吸收不良综合征、胆汁郁积症患者禁用。
4．器质性肥胖患者（如甲状腺机能减退）禁用。
[注意事项]
1．第一次使用该品前应咨询医师，治疗期间应定期到医院检查。尤其是伴发高血脂、高血压、糖尿病和中度以上脂肪肝的病人，应在医师指导下结合其他药物进行治疗。
2．不推荐体重指数低于24的人群使用该品。体重指数近似值的计算方法为体重/身高2（体重以千克为单位计算，身高以米为单位计算）。
3．服用该品时应尽量减少摄入脂肪含量高的食物。
4．使用该品同时应注意结合运动和控制饮食，才能达到良好效果。
5．没有证据证明该品加大用量后能增强疗效，因此，请按推荐剂量服用，不要擅自增加用量。
6．建议每日服用奥利司他不超过3次。
7．18岁以下儿童及哺乳期妇女不宜使用该品。
8．对该品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
9．该品性状发生改变时禁止使用。
10．请将该品放在儿童不能接触的地方。
11．如正在使用其他药品，使用该品前请咨询医师或药师。
12．由于奥利司他上市后发生了罕见的急性肝细胞坏死或急性肝衰竭的严重肝损伤报道，其中部分病例需要进行肝移植或可直接导致死亡，故处方医生应指导患者主动报告服用奥利司他后出现任何肝功能障碍症状和体征（如食欲减退、瘙痒、黄疸、尿色深、粪便色浅、右上腹疼痛）。当出现前述任何症状时，应立即停用奥利司他和其他可疑药品，并检验肝功能。
13．奥利司他可能增加服用者尿结晶的风险，有肾功能不全风险的患者在服用奥利司他过程中应监测肾功能，有高草酸尿和草酸钙肾石病病史的患者服用奥利司他时应谨慎。
[药物相互作用]
1．该品可使维生素A、D和E的吸收减少。使用该品同时可加以补充。如正在服用含有维生素A、D和E的制剂（如一些复方维生素类制剂），应在服用该品2小时后或在睡前服用。
2．2型糖尿病患者可能需减少口服降糖药（如磺酰脲类药物）的剂量。
3．该品与环孢素联合用药时可造成后者血浆浓度的降低。
4．该品与胺碘酮合用时，可能导致后者吸收减少而降低疗效。
5．如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
[药理作用]
奥利司他胶囊是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，它通过与胃中的胃脂肪酶和小肠腔内的胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键，使酶失活，而发挥治疗作用。失活的酶不能将食物中的脂肪（主要是甘油三酯）水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。该药并不通过全身吸收发挥药效。[2]