标题：盐酸丙卡特罗
基本信息
【别名】 普鲁卡地鲁，美普清（曾用名：美喘清）；扑哮息敏；异丙奎喘宁；丙卡特罗，盐酸丙卡特罗 
【外文名】Procaterol Hydrochloride,MEPTIN 
【性状】 常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末。
【药理作用】 为选择性β2受体激动剂，对支气管的β2受体具有高度选择性，其支气管扩张作用强而持久。尚具有较强抗过敏作用，不仅可抑制速发型的气道阻力增加，而且可抑制迟发型的气道反应增高。该品尚可促进呼吸道纤毛作用。
【适应症】 该品为第3代高度选择性支气管β2－受体兴奋剂，口服10～30分钟即起平喘作用，可维持10～12小时；同时还有祛痰和镇咳作用。用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿等。
【用量用法】 口服：每次50～100μg，每日3次，10日为1疗程，可连用3个疗程。栓剂肛门塞入：早、晚各0．1mg（100μg），10日为1疗程，可连用3个疗程。气雾吸入：每次10～20μg（即喷吸1～2下），每日3次。
【不良反应】⑴一般不良反应
偶有口干·鼻塞·倦怠·恶心·胃部不适·肌颤头痛·眩晕或耳鸣。亦可发生皮疹·心律失常·心悸面部潮红。
⑵严重不良反应
⒈休克·过敏样症状：罕见休克·过敏样症状，故应观察注意，发生异象时减量或终止给药，采取适当措施。
⒉曾有报导出现严重的血清钾低下，血清钾值的降低作用会由于并用黄嘌呤衍生物·类固醇制剂及利尿剂而增强，因此重症哮喘患者需特别注意。另外，低氧血症有时会增强血清钾值的低下对心律的作用，这时最好能监控血清钾值。
【禁忌】对该品及肾上腺素受体激动药过敏者禁用。
【注意事项】1. 可能引起心律失常，服用时应注意。
⒉以下患者慎服：甲亢、高血压、心脏病、糖尿病患者。
⒊其它该品有抑制过敏引起的皮肤反应作用，故进行皮肤试验时，应提前12小时终止给药。
【药物相互作用】1.本药与肾上腺素及异丙肾上腺素等儿茶酚胺类并用时会引起心律失常心律增加，故应避免与上述药物并用。
⒉并用氨茶碱类药时，可增加舒张支气管平滑肌作用，但不良反应也增加。
⒊避免与单胺氧化酶抑制剂及三环类抗抑郁药同时应用。
【规格】 片剂：25μg、50μg；栓剂：100μg；气雾剂。
鉴别反应
⑴取该品约2mg，加水5ml使溶解，加三氯化铁试液1滴，溶液呈深绿色。⑵取该品，加水制成每1ml中含7μg的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在234nm、259nm与295nm的波长处有最大吸收。⑶该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集637图）一致。⑷该品的水溶液显氯化物的鉴别反应。
检查方法
取该品0.1g 加水10ml使溶解，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为4.0～5.0。溶液的澄清度与颜色 取该品0.5g，加水15ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，与黄色2号标准比色液（附录Ⅸ A 第一法）比较，不得更深。有关物质 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钠11.04g，加水1000ml使溶解，用磷酸调节pH值至3.1±0.05）-甲醇（83:17）为流动相；检测波长为259nm。理论板数按盐酸丙卡特罗峰计算应不低于2500，盐酸丙卡特罗峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。测定法 取该品，加流动相制成每1ml中含1mg的溶液，作为供试品溶液；量取供试品溶液稀释10倍作为对照溶液。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分峰高约为满量程的70%；另取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1/20。水分 取该品，照水分测定法（附录Ⅷ M 第一法 A）测定，含水分应为2.5%～3.3%。炽灼残渣 取该品1.0g，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H 第二法），含重金属不得过百万分之十。砷盐 取该品0.1g，加氢氧化钙1.0g，加少量水，搅拌均匀，干燥后，先用小火炽灼使炭化，再在500～600℃炽灼成灰白色，放冷，加盐酸8ml与水20ml溶解后，依法检查（附录Ⅷ J 第二法），应符合规定（0.0002%）。
含量测定
取该品约0.25g，精密称定，加甲酸2ml，加热溶解，精密加高氯酸滴定液（0.1mol/L)15ml与醋酐1ml，置水浴上加热30分钟，冷却后，加醋酐60ml与萘酚苯甲醇指示液0.5ml，用醋酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显黄色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于32.68mg的C16H22N2O3.HCl。
测定方法
方法名称：
盐酸丙卡特罗的测定—中和滴定法
应用范围：
该方法采用滴定法测定盐酸丙卡特罗的含量。
该方法适用于盐酸丙卡特罗。
方法原理：
供试品加甲酸加热溶解后，精密加入高氯酸滴定液（0.1mol/L）与醋酐，置水浴上加热，冷却后，加醋酐与萘酚苯甲醇指示液，用醋酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显黄色，记录醋酸钠滴定液的使用量，计算，即得。
试剂：
⒈ 水（新沸放置至室温）
⒉ 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
⒊ 醋酸钠滴定液（0.1mol/L）
⒋ 结晶紫指示液
⒌ 冰醋酸
⒍ 醋酐
⒎ 甲酸
⒏ 基准邻苯二甲酸氢钾
仪器设备：
试样制备：
⒈ 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，摇匀，在室温下缓缓滴加醋酐23mL，边加边摇，加完后再振摇均匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水份测定法测定本页的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。
标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度，即可。
贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。
⒉ 醋酸钠滴定液（0.1mol/L）
配制：取无水碳酸钠5.3g，加无水冰醋酸（按含水量计算，每1g加醋酐5.22mL）100mL，加无水冰醋酸至1000mL，即得。
标定：精密量取高氯酸滴定液（0.1mol/L）15mL，加结晶紫指示液数滴，用本液滴定至绿色，根据本液的消耗量算出本液的浓度，即得。
⒊ 结晶紫指示液
取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。
萘酚苯甲醇指示液
取α-萘酚苯甲醇0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。
操作步骤：
精密称取供试品0.25g，加甲酸2mL，加热溶解，精密加高氯酸滴定液（0.1mol/L）与醋酐1mL，置水浴上加热30分钟，冷却后，加醋酐60 mL与萘酚苯甲醇指示液0.5 mL，用醋酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正，记录消耗醋酸钠滴定液（0.1mol/L）的体积数（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于32.68mg的盐酸丙卡特罗（C16H22N2O3 ·HCl），即得。
注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一，“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
参考文献：
中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.473。
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