标题：甲硝唑片
简介
拼音名：Jiaxiaozuo Pian　英文名：Metronidazole Tablets
【产品名称】甲硝唑片  甲硝唑的化学结构
【成 份】甲硝唑（化学名称：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇）
用途
  甲硝唑片用途：用于治疗肠道和肠外阿米巴病（如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等）。还可用于治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。目前还广泛用于厌氧菌感染的治疗。
用法
  甲硝唑片用法：1、成人常用量 ①肠道阿米巴病，一次0.4~0.6g，一日3次，疗程7日；肠道外阿米巴病，一次0.6~0.8g，一日3次，疗程20日。②贾第虫病，一次0.4g，一日3次，疗程5~10日。③麦地那龙线虫病，一次0.2g，疗程7日。④小袋虫病，一次0.2g，一日2次，疗程5日。⑤皮肤利什曼病，一次0.2g
说明
  瓶装甲硝唑片【性状】本品为白色或类白色片。
【药代动力学】口服或直肠给药后能迅速而完全吸收，蛋白结合率<5%，吸收后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血脑屏障，药物有效浓度能够出现在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道，药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血药浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%。少数脑脓肿患者，每日服用1.2~1.8g后，脓液的药浓度(34~45mg/L)高于同期的血药浓度(11~35mg/L)。耳内感染后其脓液内的药物浓度在8.5 mg/L以上。口服后1~2小时血药浓度达高峰，有效浓度能维持12小时。口服0.25g、0.4g、0.5g、2g后的血药浓度分别为6、9、12、40 mg/L。本品经肾排出60~80%，约20%的原形药从尿中排出，其余以代谢产物(25%为葡萄糖醛酸结合物，14%为其他代谢结合物)形式由尿排出，10%随粪便排出，14%从皮肤排泄。
【禁忌】有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。
【药物相互作用】本品能增强华法林等抗凝药物的作用。与土霉素合用可干扰甲硝唑清除阴道滴虫的作用。
【药物过量】大剂量可致抽搐。
【规格】0.2g/片
【贮藏】遮光，密闭保存。
产品
  甲硝唑片甲硝唑片为硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应，使原虫氮链发生断裂。体外试验证明，药物浓度为1~2mg/L时，溶组织阿米巴于6 ~20小时即可发生形态改变，24小时内全部被杀灭，浓度为0.2mg/L的，72小时内可杀死溶组织阿米巴。甲硝唑片有强大的杀灭滴虫的作用，其机理未明。甲硝唑对厌氧微生物有杀灭作用，它在人体中还原时生成的代谢物也具有抗厌氧菌作用，抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成，从而干扰细菌的生长、繁殖，最终致细菌死亡。对某些动物有致癌作用。
  甲硝唑片
副作用
  甲硝唑片15~30%病例出现不良反应，以消化道反应最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛，一般不影响治疗；神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等，大剂量可致抽搐。少数病例发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等，均属可逆性，停药后自行恢复。
注意
（1）对诊断的干扰：本品的代谢产物可使尿液呈深红色。
（2）原有肝脏疾患者剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。重复一个疗程之前，应做白细胞计数。厌氧菌感染合并肾功能衰竭者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。
（3）本品可抑制酒精代谢，用药期间应戒酒，饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状。
药物分析
方法名称： 甲硝唑片—甲硝唑的测定—--分光光度法
应用范围： 本方法采用分光光度法测定甲硝唑片中甲硝唑的含量。
本方法适用于甲硝唑片。
方法原理： 供试品经研细后，加盐酸溶液溶解制成供试液，置紫外可见分光光度计，于277nm波长处测定吸收度，计算出其含量。
试剂： 1.盐酸溶液
仪器设备： 紫外可见分光光度计
试样制备： 1.盐酸溶液
取盐酸9mL，加水适量使成1000mL，摇匀。
2.供试品溶液的制备
取供试品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于甲硝唑50mg），置100mL量瓶中，加盐酸溶液约80mL，微温使甲硝唑溶解，加盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5mL，置200mL量瓶中，加盐酸溶液至刻度，摇匀，即得供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤： 取供试品溶液照紫外分光光度法，于波长277nm处测定吸收度，按C6H9N3O3的吸收系数（E1%1cm）为377计算，即得。
注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。
参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.124。
临床
甲硝唑（Metronidazole）又名灭滴灵，有数十年临床应用历史。原为抗阿米巴和滴虫的药物, 六十年代初发现其有抗厌氧菌作用，近年来又有很多关于甲硝唑临床应用新进展的报道，由于此药具有毒性小、疗效高、价格低、服用方便的特点，对临床各科疾病都有一定作用，本文对此做一综述，供临床和研究参考。
一、 治疗消化性溃疡。有人将157例消化性溃疡患者进行甲硝唑（治疗组n=118，0. 2g/3次/d 4w）与西米替丁（对照组n=118，0. 2g/3次/d 4w）疗效的对照观察，并经四年随访，治疗前后电镜观察，结果发现十二指肠溃疡的治愈率分别为78.8%和75.9%（P> 0 .05）。胃溃疡的治愈率分别为100%和60%，（p< 0 .05）。三年复发率分别为6.8%和72%。结论为：甲硝唑治疗消化性溃疡有效，能使胃粘膜上皮细胞及其分泌功能改善，增强胃的粘摸屏障和粘液屏障。
二、 治疗呼吸系统疾病。孙广辉等对77例慢性支气管炎急性发作患者用甲硝唑治疗，即在用常规抗生素治疗基础上加用0.5%甲硝唑注射液200ml，静滴五天，总有效率达92.5%。另具报道：加用甲硝唑治疗 对抗生素治疗效果不佳的脓胸患者18例，均收到满意效果。方法：用0 .5%的甲硝唑250ml静滴，q12h，胸穿抽脓；用0.5%甲硝唑胸腔反复冲洗QD，7d为一疗程。结果16例显效 ，2例有效〈3〉。
三、 治疗高脂血症。口服甲硝唑0.4g，2次/d连服2w可使血清胆固醇（CH）下降22.8%，甘油三脂（TG）下降37.5%。赵启春等报道：自1991年以来应用甲硝唑治疗高脂血症50例，均取得满意疗效。并认为甲硝唑治疗高脂血症起效快，疗程短，副作用小。可视为速效、显效、安全的降血脂药物。
四、 治疗口腔科疾病。口服甲硝唑0.4g，3次/d，1w为一疗程，治疗慢性牙龈炎32例，有效率为81.2%。用甲硝唑治疗单纯性牙龈出血300例，2~7天出血完全停止，炎症消退。有人将甲硝唑与硫酸锌制成复方甲硝唑溶液治疗口腔溃疡96例，4天内制愈率为97.6%，无不良反应。用5%的甲硝唑溶液治疗急、慢性根尖周炎，总有效率分别为91.7 %和100%。用甲硝唑粘附缓释片治疗牙周病也已取得明显效果，甲硝唑已成为口腔科的一种新型药物。
五、 治疗妇科疾病。以甲硝唑、氟哌酸为主药制成栓剂，用于临床治疗多种阴道炎，总有效率为93.6%，总治愈率为75. 61%，明显优于其它药栓的疗效（p< 0.01）。在会阴切开术中用0.5%甲硝唑注射液50ml加蒸馏水至1000ml冲洗伤口，与用1%洁尔灭溶液冲洗伤口的同时肌注青霉素或庆大霉素比较，术后感染率分别为1.34%和5~6%；术后使用甲硝唑溶液擦洗伤口2次/d至拆线，不用加任何抗生素，效果良好〈3〉。有人将120例急性盆腔炎的抗菌治疗分为A、B两组，A组用甲硝唑与先锋必素，B组用庆大霉素与先锋必素，用药3天后，A组疗效明显高于B组，当B组改用甲硝唑后，感染迅速被控制且无复发。提示甲硝唑是治疗妇科感染的理想药物。
六、 治疗皮肤科疾病。用甲硝唑外用制剂治疗毛囊炎、痤疮和脂溢性皮炎，疗效显著，如有人报道用复方甲硝唑霜（甲硝唑2g，硫磺5g，地塞美松5mg加单纯霜至100g）治疗52例痤疮，总有效率达94.4%；用2.5%甲硝唑霜外搽治疗疥疮107例，治愈率96%，有效率98.1%；将0.75%甲硝唑凝胶外用治疗酒渣鼻36例，2次/d，观察9w，有效率94.4%；口服甲硝唑0.2g，3次/d，10d为一疗程，治疗三疗程可使银屑病临床治愈率达32%，显效率33%；用甲硝唑粉和新脚气水对照治疗足癣，结果治疗组70 例，总有效率达85 .7%，对照组50例，总有效率为70%（p< 0.05）；用复方甲硝唑霜治疗丘疹性荨麻疹,总有效率达96.7% 。总之，甲硝唑对多种皮肤病都有良效，可能与其杀虫、抗敏及抗厌氧菌作用有关。
七、 防治厌氧菌感染性疾病。由于甲硝唑有较强的抗厌氧菌作用，可用于治疗各系统厌氧菌所致的感染性疾病如：败血症，心内膜炎，下呼吸道感染，腹腔内感染，中枢神经系统、骨关节和皮肤软组织感染及上颌窦炎，肝脓肿，胆囊炎，慢性结肠炎和慢性前列腺炎等 。同时甲硝唑还有预防阑尾炎术后切口感染。降低骨创伤后感染的发生。有显著预防术后腹腔粘连的作用。
甲硝唑因具有较好的抗厌氧菌作用而广泛地应用临床，如治疗盆腔炎、急性冠周炎、阴道滴虫病和肺部感染等。临床医生对其常见的不良反应较为重视，但对甲硝唑引起的双硫仑（戒酒硫）样反应未予重视或不甚了解。