标题：萘普生
性状
白色或类白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭。在甲醇、乙醇或氯仿中溶解，在乙醚中略溶，在水中几乎不溶。
药理及应用
该品有抗炎、解热、镇痛作用为 PG合成酶抑制剂。口服吸收迅速而完全，1次给药后 2～4小时血浆浓度达峰值，在血中99%以上与血浆蛋白结合，t1/2为13～14小时。约95%自尿中以原形及代谢产物排出。对于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、运动系统（如关节、肌肉及腱）的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等，均有肯定疗效。中等度疼痛可于服药后1小时缓解，镇痛作用可持续7小时以上。对于风湿性关节炎及骨关节炎的疗效，类似阿司匹林。对因贫血、胃肠系统疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎镇痛药的病人，用本药常可获满意效果。
可安全地与皮质激素合用，但与皮质激素合用时，疗效并不比单用皮质激素时好。该品与水杨酸类药物合用也不比单用水杨酸类好。此外，阿司匹林可加速该品的排出。
用法
1次0．2～0．3g，1日2～3次。可口服，开始每日剂量0．5～0．75g，维持量每日0．375～ 0．75g，分早晨及傍晚2次服用。轻、中度疼痛或痛经时，开始用0．5g，必需时经6～8小时后再服0．25g，日剂量不得超过1．25g。肌内注射，1次100—200mg，1日1次。栓剂直肠给药，1次0．25g，1日0．5R。
注意
（1）长期服用耐受良好，副作用主要为胃肠道轻度和暂时不适。偶见恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃肠道出血、失眠或嗜睡、头痛、头晕、耳鸣、瘙痒、皮疹、血管神经性水肿、视觉障碍及出血时间延长，一般不需中断治疗。
（2）与阿司匹林等非甾体抗炎药有交叉过敏反应，禁用于对该品及对阿司匹林过敏的患者。
（3）对伴有消化性溃疡或有消化性溃疡病史者慎用；对有活动性胃及十二指肠溃疡患者应在严格监督下使用。
（4）该品可加强双香豆素的抗凝血作用。
（5）与丙磺舒合用时可增加该品的血浆水平及明显延长该品的血浆t1/2。
其它
[制剂] 片剂：每片0．1S；0．125g；0．25g。胶囊剂：每胶囊0．125g；0．2g；0．25g。注射液：每支lOOmg （2m1）1 200mg（2m1）。栓剂：每粒0．25g。
[贮法] 密闭、避光保存。
增订内容
增加2010版中国药典修订增订内容
萘普生
Naipusheng
Naproxen 
C14H14O3 230.26
该品为（+）-α- 甲基-6- 甲氧基-2- 萘乙酸。按干燥品计算，含C14H14O3不得
少于98.5%。
【性状】 该品为白色或类白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭。
该品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解，在乙醚中略溶，在水中几乎不溶。
熔点该品的熔点（附录Ⅵ C）为153 ～158 ℃。
比旋度取该品，精密称定，加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml 中约含
10mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为+63.0°至+68.5°。
【鉴别】 （1） 取该品，加甲醇制成每1ml 中含30μg 的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在262nm、271nm、317nm与331nm 的波长处有最大吸收。
（2） 该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集432 图）一致。
【检查】 氯化物取该品0.50g ，加水50ml，振摇10分钟，滤过（滤纸先用稀硝酸湿润），取续滤液25ml，依法检查（附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液
7.5ml 制成的对照液比较，不得更浓（0.030%）。
【有关物质】避光操作。取该品适量，加流动相适量，充分振摇使萘普生溶解并稀释制成每1ml中含萘普生0.5mg的溶液作为供试品溶液；另取6-甲氧基-2-萘乙酮对照品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含50μg的溶液，作为对照品溶液；分别精密量取供试品溶液1ml与对照溶液2ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录ⅤD）测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（75：25）用磷酸调节pH值至3.0为流动相；检测波长为240nm。理论板数按萘普生峰计算不低于5000，萘普生峰与6-甲氧基-2-萘乙酮色谱峰之间的分离度应符合要求。
取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使萘普生色谱峰的峰高为满量程的10%～20%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍，供试品溶液色谱图中如有与6-甲氧基-2-萘乙酮相同保留时间的色谱峰，其面积不得大于对照溶液中6-甲氧基-2-萘乙酮峰面积（0.1%）；最大杂质（除6-甲氧基-2-萘乙酮外）峰面积不得大于对照溶液中6-甲氧基-2-萘乙酮峰面积的2倍（0.2%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中萘普生峰面积（0.5%）。
干燥失重取该品，在105 ℃干燥3 小时，减失重量不得过0.5 %（附录Ⅷ L）。
炽灼残渣取该品1.0g，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1 %。
重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
【含量测定】 取该品约0.5g，精密称定，加甲醇45ml溶解后，再加水15ml与酚酞指示液3 滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于23.03mg 的C14H14O3。
【类别】 解热镇痛非甾体抗炎药。
【贮藏】 遮光，密封保存。
【制剂】 （1） 萘普生片（2） 萘普生注射液（3） 萘普生栓（4） 萘普生胶囊（5） 萘普生颗粒
物质毒性
文献、期刊报道的毒性作用试验数据编号
毒性类型
测试方法
测试对象
使用剂量
毒性作用
1
急性毒性
口服
成年女性
200 mg/kg/10D-I
1.行为毒性——肌肉收缩或痉挛2.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困难3.肾、输尿管和膀胱毒性——肾小管发生变化 （包括急性肾功能衰竭，急性肾小管坏死）
2
急性毒性
口服
成年女性
315 mg/kg/3W-I
1.行为毒性——兴奋2.胃肠道毒性——运动过度、腹泻3.胃肠道毒性——恶心、呕吐
3
急性毒性
口服
成年男性
214 mg/kg/30D-I
1.肝毒性——黄疸，其他未分类2.肝毒性——其他变化3.肾、输尿管和膀胱毒性——尿中成分发生变化
4
急性毒性
口服
成年男性
54 mg/kg
1.胃肠道毒性——恶心、呕吐2.肾、输尿管和膀胱毒性——出现蛋白尿3.肾、输尿管和膀胱毒性——出现血尿
5
急性毒性
口服
成年男性
3429 mg/kg/35W-I
1.血管毒性——血压身高，不具有自主神经节2.肺部、胸部或者呼吸毒性——紫绀
6
急性毒性
口服
成年女性
126 mg/kg/3W-I
1.肺部、胸部或者呼吸毒性——肺间质纤维化、肺病（包括尘肺）2.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困难3.血液毒性——嗜酸性粒细胞增多
7
急性毒性
口服
儿童
2250 mg/kg/26W-I
1.皮肤和附件毒性——皮炎 （全身暴露后）
8
急性毒性
口服
成年女性
900 mg/kg/9W-I
1.皮肤和附件毒性Skin and Appendages - photosensitivity （全身暴露后）
9
急性毒性
口服
成年女性
40 mg/kg/2D-I
1.肾、输尿管和膀胱毒性——肾小管发生变化 （包括急性肾功能衰竭，急性肾小管坏死）
10
急性毒性
口服
成年女性
70 mg/kg/W-I
1.肝毒性——黄疸，胆汁淤积
11
急性毒性
口服
成年男性
114 mg/kg/10D-I
1.血液毒性——血小板计数发生变化
12
急性毒性
口服
大鼠
248 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
13
急性毒性
腹腔注射
大鼠
354 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
14
急性毒性
皮下注射
大鼠
928 mg/kg
1.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困难2.营养和代谢系统毒性——体温下降
15
急性毒性
口服
小鼠
360 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
16
急性毒性
腹腔注射
小鼠
500 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
17
急性毒性
皮下注射
小鼠
475 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
18
急性毒性
静脉注射
小鼠
435 mg/kg
1.行为毒性——惊厥或癫痫发作阈值受到影响2.行为毒性——兴奋
19
急性毒性
未报告
小鼠
1234 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
20
急性毒性
口服
狗
>1 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
21
急性毒性
未报告
狗
1 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
22
急性毒性
口服
豚鼠
665 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
23
急性毒性
口服
仓鼠
1400 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
24
急性毒性
未报告
仓鼠
4110 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
25
慢性毒性
口服
大鼠
20 mg/kg/4D-I
1.胃肠道毒性——胃肠道溃疡或出血
26
慢性毒性
口服
大鼠
970 mg/kg/17D-I
1.胃肠道毒性——小肠溃疡或出血2.血液毒性——其他变化
27
慢性毒性
口服
兔
280 mg/kg/4W-I
1.肝毒性——肝功能下降2.血液毒性——血清成分发生变化 （如TP、胆红素、胆固醇）3.生化毒性——抑制或诱导磷酸酶
28
突变毒性
人类淋巴细胞
60 ppm
29
突变毒性
小鼠 细胞
120 ppm
30
突变毒性
腹腔注射
小鼠
100 mg/kg
31
突变毒性
口服
小鼠
270 mg/kg
32
生殖毒性
口服
成年女性
20 mg/kg，雌性受孕 30 周后
1.生殖毒性——呼吸系统发育异常2.生殖毒性——胃肠道系统发育异常3.生殖毒性——其他发育异常
33
生殖毒性
口服
成年女性
20 mg/kg，雌性受孕 30 周后
1.生殖毒性——影响新生儿Apgar评分（仅限人类）2.生殖毒性——对新生儿有其他影响3.生殖毒性——影响新生儿的生化和代谢
34
生殖毒性
口服
成年女性
120 mg/kg，雌性受孕 28 周后
1.生殖毒性——心血管循环系统发育异常2.生殖毒性——呼吸系统发育异常
35
生殖毒性
口服
小鼠
6 mg/kg，雌性受孕 13 天后
1.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 （包括鼻/舌）
36
生殖毒性
肌肉注射
小鼠
6 mg/kg，雌性受孕 13 天后
1.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 （包括鼻/舌）
[1-28]