标题：碳酸利多卡因注射液
基本信息
通用名：碳酸利多卡因注射液 
英文名：LIDOCAINE CARBONATE INJECION 
拼音名：TANSUAN LIDUOKAYIN ZHUSHEYE 
药品分类：处方药化学药品
药用类别：局部麻醉
剂型：针剂
规格：⑴5ml：86.5mg；⑵10ml：0.173g（按利多卡因计算）。
有效期：暂定2年。
药品制剂
成份：盐酸利多卡因与碳酸氢钠在二氧化碳饱和条件下制成的碳酸利多卡因灭菌水溶液。
分 子 式：C14H22N2O
分 子 量：234.16
性状：该品为无色澄明液体。
适应症：用于低位硬膜外麻醉、臂丛神经阻滞麻醉、齿槽神经阻滞麻醉。[1]
药理毒理
该品与盐酸利多卡因相比，起效较快，肌肉松弛也较好，表面麻醉作用为盐酸利多卡因的4倍，浸润麻醉和椎管麻醉作用为盐酸利多卡因的2倍，传导麻醉作用为盐酸利多卡因的6倍；毒性与盐酸利多卡因无显者性差异。
药代动力学
该品药动学参数与盐酸利多卡因无显著性差异。该品为CO2饱和条件下制成的注射液，pH7.2-7.7，非离子成分较盐酸利多卡因高，其中的CO2可促进局麻药的弥散与捕获，使组织分布更快且广，致神经组织效应增强，该品注射后通过组织吸收，15分钟内的血液内的药浓度较盐利多卡因稍高，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素约可延长至4小时.大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，少量出现在胆汁中。能透过血-脑屏障和胎盘屏障。
药物分析
方法名称：碳酸利多卡因注射液—碳酸利多卡因的测定—中和滴定法 
应用范围：该方法采用中和滴定法测定碳酸利多卡因注射液中碳酸利多卡因的含量。
该方法适用于碳酸利多卡因注射液中碳酸利多卡因的含量测定。
方法原理：取该品置分液漏斗中，加氨试液使呈显著碱性后，用三氯甲烷振摇提取，置水浴上蒸发至近干，精密加硫酸滴定液，再置水浴上加热除去残留的三氯甲烷，放冷，加甲基红-溴甲酚绿混合指示液数滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL硫酸滴定液（0.05mol/L）相当于23.43mg的C14H22N2O，计算，即得。
试剂：1. 水（新沸放置至室温）
⒉ 三氯甲烷
⒊ 氨试液
⒋ 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）
⒌ 酚酞指示液
⒍ 基准邻苯二甲酸氢钾
⒎ 硫酸滴定液（0.05mol/L）
⒏ 甲基红-溴甲酚绿混合指示液
⒐ 基准无水碳酸钠
仪器设备：
试样制备：1. 氨试液
取浓氨溶液400mL，加水使成1000mL，即得。
⒉ 氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）
配制：取氢氧化钠适量，加水振摇使溶解成饱和溶液，冷却后，置聚乙烯塑料瓶中，静置数日，澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL，加新沸过的冷水使成1000mL，摇匀。
标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g，精密称定，加新沸过的冷水50mL，振摇，使其尽量溶解，加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近终点时，应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解，滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。
贮藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔内各插入玻璃管1支，1管与钠石灰管相连，1管供吸出本液使用。
⒊ 酚酞指示液
取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。
⒋ 硫酸滴定液（0.05mol/L）
配制：取硫酸3mL，缓缓注入适量水中，冷却至室温，加水稀释至1000mL，摇匀。
标定：取在270~300℃干燥至恒重的基准无水碳酸钠约0.15g，精密称定，加水50mL使溶解，加甲基红-溴甲酚绿混合指示液10滴，用本液滴定至溶液由绿色转变为紫红色时，煮沸2分钟，冷却至室温，继续滴定至溶液由绿色变为暗紫色。每1mL硫酸滴定液（0.05mol/L相当于5.30mg的无水碳酸钠。根据本液的消耗量与无水碳酸钠的取用量，算出本液的浓度。
⒌ 甲基红-溴甲酚绿混合指示液
取0.1%甲基红的乙醇溶液20mL，加0.2%溴甲酚绿的乙醇溶液30mL，摇匀。
操作步骤：精密量取该品适量（约相当于利多卡因0.172g），置分液漏斗中，加氨试液使呈显著碱性后，用三氯甲烷振摇提取4次，每次20mL，合并三氯甲烷液，置水浴上蒸发至近干，精密加硫酸滴定液（0.05mol/L）30mL，再置水浴上加热除去残留的三氯甲烷，放冷，加甲基红-溴甲酚绿混合指示液数滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定结果用空白试验校正。
注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一，“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
注2：“水分测定”用烘干法，取供试品2~5g，平铺于干燥至恒重的扁形称瓶中，厚度不超过5mm，疏松供试品不超过10mm，精密称取，打开瓶盖在100~105℃干燥5小时，将瓶盖盖好，移置干燥器中，冷却30分钟，精密称定重量，再在上述温度干燥1小时，冷却，称重，至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量，计算供试品中含水量（%）。[2]
用法用量
溶液应澄明，药液宜现用现抽，抽吸时尽量减少空气吸入，药液抽入注射器后直接使用。剩余溶液应弃去。⑴硬膜外阻滞：根据需要阻滞的节段数和病人情况调节用量。成人常用量为10-15ml。肝、心功能不全者用量酌减； ⑵神经干（丛）阻滞：每次15ml，极量20ml； ⑶齿槽神经阻滞：用量2ml。
不良反应
⑴该品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应； ⑵可引起低血压及心动过缓.血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
使用禁忌
⑴对利多卡因及其他局部麻醉药过敏、阿－斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）、卟啉症、未经控制的癫痫患者禁用； ⑵该品扩散力强，一般不用于蛛网膜下腔阻滞.慎用于浸润麻醉； ⑶肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用.原有室内传导阻滞者也应慎用。
注意事项
⑴由于个体间耐受差异大，应先给小量试探，无特殊情况才给常用量或足量； ⑵该品毒性较普鲁卡因为大，且易于扩散，故用于局部麻醉的剂量应较后者小1/3-1/2，同时应 按规定稀释，严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停； ⑶加用肾上腺素时，高血压患者慎用； ⑷该品血管外注射时毒性约为普鲁卡因的1-1.5倍；静脉注射时毒性约为普鲁卡因的两倍，其体内代谢较普鲁卡因慢，连续滴注其速度应递减，因有蓄积作用，易引起中毒而发生惊厥.； ⑸用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图，并备有抡救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。
孕妇及哺乳期妇女用药：该品透过胎盘， 且与胎儿蛋白结合高于成人，母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。
儿童用药：儿童慎用。
老年患者用药：年老体弱者慎用。
药物相互作用：⑴与西咪替丁以及β受体阻断剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度； ⑵巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏； ⑶与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响该品血药浓度； ⑷异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使该品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使该品总清除率下降； ⑸与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。
药物过量：用量过大：注射部位血管丰富。使吸收过快或误入血管可引起中毒反应。血药浓度大于5μg/ml时，早期表现为催眠、嗜睡、晕眩、寒颤，超过7μg/ml可引起肌颤和惊厥。超过10μg/ml时心肌收缩显著抑制，可导致心动过缓、房室传导阻滞或心搏骤停。
贮藏：密闭，在10-30℃保存。