标题：注射用阿莫西林钠克拉维酸钾
基本信息
  通用名： 注射用阿莫西林钠克拉维酸钾 
曾用名： 安灭菌,史克安灭菌
英文名： AMOXICILLIN SODIUM AND CLAVULANATE POTASSIUM FOR INJECTION 
拼音名： ZHUSHEYONG AMOXILINNA KELAWEISUANJIA 
药品类别： 青霉素类 
适应症： 1. 上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎。 2. 下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染。 3. 泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染。 4. 皮肤和软组织感染：疖、脓肿、蜂窝织炎、伤口感染、腹内脓毒病等。 5. 其他感染：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染。 
性状： 本品为白类或类白色粉末。 
贮藏： 密闭，在暗凉干燥处保存。
药理毒理
本品为阿莫西林钠和克拉维酸钾的复方制剂。阿莫西林为广谱青霉素类抗生素，克拉维酸钾本身只有微弱的抗菌活性，但具有强大广谱β内酰胺酶抑制作用，两者合用，可保护阿莫西林免遭β内酰胺酶水解。本品的抗菌谱与阿莫西林相同，且有所扩大。对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好作用，对某些产β内酰胺酶的肠肝菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。本品对耐甲氧西林葡萄球菌及肠杆菌属等产染色体介导Ⅰ型酶的肠杆菌科细菌和假单胞菌属无作用。
药代动力学
静脉给予本品1.2g（含阿莫西林1g与克拉维酸0.2g）,阿莫西林和克拉维酸立即达血药峰浓度（Cmax）。药代动力学均符合二室开放模型，阿莫西林的血消除半衰期（t1/2β）为1.03±0.11小时，克拉维酸的血消除半衰期（t1/2β）为0.838±0.04小时。二个药均有较低的血清蛋白结合率，约70%游离状态的本品存在于血清中，阿莫西林和克拉维酸均以很高的浓度从尿中排出，8小时尿中排泄率阿莫西林约为60%，克拉维酸约为50%。
不良反应
1. 少数患者可见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，对症治疗后可继续给药。 2. 偶见荨麻疹和皮疹（尤易发生于传染性单核细胞增多症者），若发生，应停止使用本品，并对症治疗。 3. 可见过敏性休克、药物热和哮喘等。 4.偶见血清氨基转移酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少及念珠菌或耐药菌引起的二重感染。 5. 文献报道个别患者注射部位出现静脉炎。
临床研究
【功效主治】 强力阿莫仙适用于敏感细菌引起的呼吸道感染（肺炎、急慢性支气管炎及感冒后继发感染等）、消化道感染（急慢性胃肠炎、肝及胆道感染等）、泌尿道感染（淋病、非淋菌性尿道炎、肾盂肾炎、膀胱炎等）、耳、鼻、喉及皮肤软组织感染（中耳炎、鼻炎及鼻窦炎、齿槽炎、窝组织炎等）、白喉、百日咳、伤寒、败血症、心内膜炎及钩端螺旋体病等。 
【化学成分】 本品为复方制剂，其组份为：每0.6g含阿莫西林钠以阿莫西林计0.5g和克拉维酸钾以克拉维酸计0.1g
【药理作用】 本品为阿莫西林钠和克拉维酸钾的复方制剂。阿莫西林为广谱青霉素类抗生素，克拉维酸钾本身只有微弱的抗菌活性，但具有强大的广谱β内酰胺酶抑制作用，两者合用，可保护阿莫西林免遭β内酰胺酶水解。 本品的抗菌谱与阿莫西林相同，且有所扩大。对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好作用，对某些产β内酰胺酶的肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。本品对耐甲氧西林葡萄球菌及肠杆菌属等产染色体介导型酶的肠杆菌科细菌和假单胞菌属无作用。 
【药物相互作用】 1．阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期（t1/2）延长，毒性也可能增加。 2．本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。 3．本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。 4．本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。 5．本品可刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因此可降低口服避孕药的效果。 6．氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。 7．本品可加强华法林的作用。 8．氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。
【不良反应】 1．少数患者可见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，对症治疗后可继续给药。 2．偶见荨麻疹和皮疹（尤易发生于传染性单核细胞增多症者），若发生，应停止使用本品，并对症治疗。 3．可见过敏性休克、药物热和哮喘等。 4．偶见血清氨基转移酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少及念珠菌或耐药菌引起的二重感染。 5．文献报道个别患者注射部位出现静脉炎。
【禁忌症】 青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。
注意事项
1.患者每次开始使用本品前，必须先进行青霉素皮试。 2.对头孢菌素类药物过敏者、严重肝功能障碍者、中度或严重肾功能障碍者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。 3.本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。 4.本品和氨苄西林有完全交叉耐药性，与其他青霉素类和头孢菌素类有交叉耐药性。 5.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期；血液透析可影响本品中阿莫西林的血药浓度，因此在血液透析过程中及结束时应加用本品1次。 6.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。 7.长期或大剂量使用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。 8.对实验室检查指标的干扰：（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。 9.本品溶解后应立即给药，剩余药液应废弃，不可再用。制备好的本品溶液不能冷冻保存。 10.本品不宜肌内注射。 11.本品在含有葡萄糖、葡聚糖或酸性碳酸盐的溶液中会降低稳定性，故本品不能与含有上述物质的溶液混合。 12.本品溶液在体外不可与血制品、含蛋白质的液体（如水解蛋白等）混合，也不可与静脉脂质乳化液混合。 13.本品不能与氨基糖苷类抗生素在体外混合，因为本品可使后者丧失活性。
鉴别
在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液两个主峰的保留时间一致。
检查
碱度 取本品，加水制成每1ml中含100mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为8.0-10.0。
溶液的澄清度与颜色 取本品5瓶，分别加水20ml，使溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与2号浊度标准液（附录Ⅸ B）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色6号标准比色液（附录Ⅸ A第一法）比较，均不得更深。
有关物质 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称定，用流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中含阿莫西林2mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取阿莫西林对照品适量，精密称定，用流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中含40μg的溶液作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A 为pH6.0的0.01mol/L磷酸二氢钾溶液，流动相B为pH6.0的0.01mol/L磷酸二氢钾溶液-nnl腈（20：80），流速为每分钟1.0ml，线性梯度洗脱；检测波长为254nm。阿莫西林的保留时间为10分钟，理论板数按阿莫西林峰计算不低于2000。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的20%-25%.精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，与对照溶液比较，计算保留时间大于阿莫西林的杂质的量。按阿莫西林标示量计，单个杂质的量不得大于2.0%，杂质总量不得大于5.0%。
水分 取本品适量，照水分测定法（附录Ⅷ M第一法A）测定，含水分不得过4.0%。
细菌内毒素 取本品，依法检查（附录Ⅺ E），每1mg含内毒素的量应小于0.25EU。
无菌 取本品，用适宜溶剂溶解后，转移至500ml0.9%无菌氧化钠溶液中，用薄膜过滤法处理后，依法检查（附录Ⅺ H），应符合规定。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。
含量测定
照高效液相色谱法（附录Ⅴ D测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.01mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.0）-乙腈（96：4）为流动相；检测波长为220nm。理论板数按阿莫西林峰计算不低于2000。
测定法 取装量差异项下的内容物，精密称取适量（约相当于1瓶的量），加水溶解并定量稀释成每1ml中含阿莫西林1.0mg、克拉维酸0.2mg的溶液，精密量取10μl，注入液相色谱仪，记录色谱图。另取阿莫西林对照品和克拉维酸对照品各适量，加水溶解并定量稀释制成含阿莫西林1.0mg、克拉维酸0.2mg的混合溶液，作为 对照品溶液，同法测定。按外标法以峰面积分别计算供试品中C16H19N3O5S和C8H9NO5的含量。
其他
禁忌症青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。用法用量本品成人和12岁以上儿童每次1.2g，3个月-12岁儿童每次每公斤30mg，溶于50-100ml生理盐水（新生儿酌减），静脉滴注30分钟，每日2-3次，疗程7~14日。特殊人群用药孕妇及哺乳期妇女用药： 1.本品可通过胎盘，脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3，故孕妇禁用。 2.本品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。 
儿童用药：尚不明确 
老年患者用药： 老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。药物相互作用1.阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期（t1/2β）延长，毒性也可能增加。 2.本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。 3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。 4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。 5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。 6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。 7.本品可加强华法林的作用。 8.氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。 
药物过量：尚不明确
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾说明书
注射用阿莫西林钠克拉维酸钾说明书
【药品名称】
通用名：注射用阿莫西林钠克拉维酸钾
英文名：Amoxicillin Sodium and Clavulanate Potassium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Amoxilinna  Kelaweisuanjia 
本品为复方制剂，其组分为阿莫西林钠和克拉维酸钾，两者之比为5:1。
【性状】
本品为白类或类白色粉末。
【药理毒理】
本品为阿莫西林钠和克拉维酸钾的复方制剂。阿莫西林为广谱青霉素类抗生素，克拉维酸钾本身只有微弱的抗菌活性，但具有强大广谱β内酰胺酶抑制作用，两者合用，可保护阿莫西林免遭β内酰胺酶水解。
本品的抗菌谱与阿莫西林相同，且有所扩大。对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好作用，对某些产β内酰胺酶的肠肝菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。本品对耐甲氧西林葡萄球菌及肠杆菌属等产染色体介导Ⅰ型酶的肠杆菌科细菌和假单胞菌属无作用。
【药代动力学】
静脉给予本品1.2g（含阿莫西林1g与克拉维酸0.2g）,阿莫西林和克拉维酸立即达血药峰浓度（Cmax）。药代动力学均符合二室开放模型，阿莫西林的血消除半衰期（t1/2β）为1.03±0.11小时，克拉维酸的血消除半衰期（t1/2β）为0.838±0.04小时。二个药均有较低的血清蛋白结合率，约70%游离状态的本品存在于血清中，阿莫西林和克拉维酸均以很高的浓度从尿中排出，8小时尿中排泄率阿莫西林约为60%，克拉维酸约为50%。
【适应症】
1.      上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎。
2.    下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染。
3.    泌尿系统感染：膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染。
4.    皮肤和软组织感染：疖、脓肿、蜂窝织炎、伤口感染、腹内脓毒病等。
5.    其他感染：中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染。
【用法用量】
静脉滴注。
成人   一次1.2g，一日3~4次，疗程10~14日。取本品一次用量溶于50~100ml氯化钠注射液中，静脉滴注30分钟。
【不良反应】
1.   少数患者可见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，对症治疗后可继续给药。
2.   偶见荨麻疹和皮疹（尤易发生于传染性单核细胞增多症者），若发生，应停止使用本品，并对症治疗。
3. 可见过敏性休克、药物热和哮喘等。
4.偶见血清氨基转移酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少及念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
5. 文献报道个别患者注射部位出现静脉炎。
【禁忌症】
青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。
【注意事项】
1.患者每次开始使用本品前，必须先进行青霉素皮试。
2.对头孢菌素类药物过敏者、严重肝功能障碍者、中度或严重肾功能障碍者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
3.本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。
4.本品和氨苄西林有完全交叉耐药性，与其他青霉素类和头孢菌素类有交叉耐药性。
5.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期；血液透析可影响本品中阿莫西林的血药浓度，因此在血液透析过程中及结束时应加用本品1次。
6.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。
7.长期或大剂量使用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
8.对实验室检查指标的干扰：（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。
9.本品溶解后应立即给药，剩余药液应废弃，不可再用。制备好的本品溶液不能冷冻保存。
10.本品不宜肌内注射。
11.本品在含有葡萄糖、葡聚糖或酸性碳酸盐的溶液中会降低稳定性，故本品不能与含有上述物质的溶液混合。
12.本品溶液在体外不可与血制品、含蛋白质的液体（如水解蛋白等）混合，也不可与静脉脂质乳化液混合。
13.本品不能与氨基糖苷类抗生素在体外混合，因为本品可使后者丧失活性。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.本品可通过胎盘，脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3，故孕妇禁用。
2.本品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。
【儿童用药】  
【老年患者用药】  
老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
【药物相互作用】
1.阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期（t1/2β）延长，毒性也可能增加。
2.本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。
3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。
4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。
5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。
6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。
7.本品可加强华法林的作用。
8.氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。
【药物过量】
【规格】   
1.2g（含阿莫西林1g与克拉维酸0.2g）
【贮藏】
密闭，在暗凉干燥处保存。