标题：硫酸阿托品注射液
基本信息
硫酸阿托品注射液 
拼音名：Liusuan Atuopin Zhusheye 
英文名：Atropine Sulfate Injection
书页号：2000年版二部－876 
本品为硫酸阿托品的灭菌水溶液。含硫酸阿托品〔(C17H23NO3)2.H2SO4.H2O〕应为
标示量的90.0％～110.0％。 
【性状】 本品为无色的澄明液体。
鉴别
(1) 取本品适量（约相当于硫酸阿托品5mg ），置水浴上蒸干，残渣显
托烷生物碱类的鉴别反应（附录Ⅲ）。 
(2) 本品显硫酸盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。 
【检查】 pH值 应为3.5 ～5.5 （附录Ⅵ H）。 
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。
含量测定
精密量取本品适量（约相当于硫酸阿托品2.5mg），置50ml量瓶中，
加水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照硫酸阿托品片含量测定项下的方法测定，
即得。
【类别】 同硫酸阿托品。 
【规格】 (1) 1ml:0.5mg (2) 2ml:1mg (3) 1ml:5mg 
【贮藏】 密闭保存。 
本品主要成份为：阿托品。其化学名称为：a -（羟甲基）苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3，2，1]-3-辛酯硫酸盐一水合物。
结构式：（参见硫酸阿托品片）
分子式：(C17H23NO3)2·H2SO4·H2O
分子量：694.84
测定方法
方法名称：
硫酸阿托品注射液—硫酸阿托品的测定—分光光度法
应用范围：
本方法采用分光光度法测定硫酸阿托品注射液中硫酸阿托品（（C17H23NO3）2·H2SO4·H2O）的含量。
本方法适用于硫酸阿托品注射液中硫酸阿托品的测定。
方法原理：
取本品适量，置50mL量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。另取硫酸阿托品对照品适量，配置对照品溶液。取供试品与对照品溶液各2mL，分别置预先精密加入三氯甲烷的分液漏斗中，各加溴甲酚绿溶液，振摇提取，分取澄清的三氯甲烷液，照紫外-可见分光光度法，在420nm波长处分别测定吸光度，并将结果与1.027相乘，即得供试品中含有（C17H23NO3）2·H2SO4·H2O的含量。
试剂：
1. 蒸馏水
2. 三氯甲烷
3. 溴甲酚绿
4. 邻苯二甲酸氢钾
仪器设备：
可见分光光度计
试样制备：
1.溴甲酚绿
取溴甲酚绿50mg与邻苯二甲酸氢钾1.021g，加0.2mol/L氢氧化钠溶液6.0mL使溶解，再加水稀释至100mL，摇匀，必要时滤过。v
2. 对照品溶液的制备
取硫酸阿托品对照品约25mg，精密称定，置25mL量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5mL，置100mL量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。
3. 供试品溶液的制备
精密量取本品适量（约相当于硫酸阿托品2.5mg），置50mL量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
注：“水分测定”用烘干法。取供试品2-5g，平铺于干燥至恒重的扁形称量瓶中，厚度不超过5mm，疏松样品不超过10mm，精密称定，打开瓶盖在100-105℃干燥5小时，将瓶盖盖好，移至干燥器中，冷却30分钟，精密称定重量，再在上述温度干燥1小时，冷却，称重，至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量，计算供试品中含有水分的百分数。
操作步骤：
供试品及对照品的测定
精密量取供试品与对照品溶液各2mL，分别置预先精密加入三氯甲烷10mL的分液漏斗中，各加溴甲酚绿溶液2.0mL，振摇提取2分钟后，静置使分层，分取澄清的三氯甲烷液，照紫外-可见分光光度法，在420nm波长处分别测定吸光度，并将结果与1.027相乘，即得供试品中含有（C17H23NO3）2·H2SO4·H2O的含量。[1]
药代动力学
肌注后15～20分钟血药浓度峰值，口服为1～2小时，作用一般持续4～6小时，扩瞳时效更长。T1/2为3.7～4.3小时。主要通过肝细胞酶的水解代谢，约有13%～50%在12小时内以原形随尿排出。
适应症
1．各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差。
2．全身麻醉前给药、严重盗汗和流涎症。
3．迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心失常，也可用于继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节。
4．抗休克。
5．解救有机磷酸酯类中毒。
用法用量
（1）皮下、肌内或静脉注射  成人常用量：每次0.3～0.5mg，一日0.5～3 mg；极量：一次2mg。儿童皮下注射：每次0.01～0.02 mg/kg，每日2～3次。静脉注射：用于治疗阿斯综合征，每次0.03～0.05 mg/kg，必要时15分钟重复1次，直至面色潮红、循环好转、血压回升、延长间隔时间至血压稳定。
（2）抗心律失常  成人静脉注射0.5～1 mg，按需可1～2小时一次，最大量为2 mg。
（3）解毒
①用于锑剂引起的阿-斯综合征，静脉注射1～2 mg，15～30分钟后再注射1mg，如患者无发作，按需每3～4小时皮下或肌内注射1mg。
②用于有机磷中毒时，肌注或静注1～2 mg（严重有机磷中毒时可加大5～10倍），每10～20分钟重复，直到青紫消失，继续用药至病情稳定，然后用维持量，有时需2～3天。
（4）抗休克改善循环  成人一般按体重0.02～0.05mg/kg，用50%葡萄糖注射液稀释后静注或用葡萄糖水稀释后静滴。
（5）麻醉前用药  成人术前0.5～1小时，肌注0.5mg，小儿皮下注射用量为：体重3kg以下者为0.1mg，7～9kg为0.2mg，12～16kg为0.3mg，20～27kg为0.4mg，32kg以上为0.5mg。
不良反应
不同剂量所致的不良反应大致如下：0.5mg，轻微心率减慢，略有口干及少汗；1mg，口干、心率加速、瞳孔轻度扩大；2mg，心悸、显著口干、瞳孔扩大，有时出现视物模糊；5mg，上述症状加重，并有语言不清、烦躁不安、皮肤干燥发热、小便困难、肠蠕动减少；10mg以上，上述症状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象严重，呼吸加快加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等；严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死剂量成人约为80～130mg，儿童为10mg。发烧、速脉、腹泻和老年人慎用。
【禁忌】
青光眼及前列腺肥大者、高热者禁用。
注意事项
1．对其他颠茄生物碱不耐受者，对本品也不耐受。
2．孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速。
3．本品可分泌入乳汁，并有抑制泌乳作用。
4．婴幼儿对本品的毒性反应极有敏感，特别是痉挛性麻痹与脑损伤的小儿，反应更强，环境温度较高时，因闭汗有体温急骤升高的危险，应用时要严密观察。
5．老年人容易发生抗M胆碱样副作用，如排尿困难、便秘、口干（特别是男性），也易诱发未经诊断的青光眼，一经发现，应即停药。本品对老年人尤易致汗液分泌减少，影响散热，故夏天慎用。
6．下列情况应慎用：
①脑损害，尤其是儿童；
②心脏病，特别是心律失常，充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等；
③反流性食管炎、食管与胃的运动减弱、下食管扩约肌松弛，可使胃排空延迟，从而促成胃潴留，并增加胃-食管的反流；
④青光眼患者禁用，20岁以上患者存在潜隐性青光眼时，有诱发的危险；
⑤溃疡性结肠炎，用量大时肠能动度降低，可导致麻痹性肠梗阻，并可诱发加重中毒性巨结肠症；
⑥前列腺肥大引起的尿路感染（膀胱张力减低）及尿路阻塞性疾病，可导致完全性尿潴留。
7．对诊断的干扰：酚磺酞试验时可减少酚磺酞的排出量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
有关本品对孕妇的安全性尚不明确，孕妇使用需考虑用药的利弊。本品可分泌至乳汁，并有抑制泌乳作用，哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】
儿童脑部对本品敏感，尤其发热时，易引起中枢障碍，慎用。
【老年患者用药】
老年患者尤其年龄在60岁以上者，腺体分泌易受影响，慎用本品。
药物相互作用
1．与尿碱化药包括含镁或钙的制酸药、碳酸酐酶抑制药、碳酸氢钠、枸橼酸盐等伍用时，阿托品排泄延迟，作用时间和（或）毒性增加。
2．金刚烷胺、吩噻嗪类药、其他抗胆碱药、扑米酮、普鲁卡因胺、三环类抗抑郁药伍用，阿托品的毒副反应可加剧。
3．与单胺氧化酶抑制剂（包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等）伍用时，可加强抗M胆碱作用的副作用。
4．甲氧氯普胺并用时，后者的促进肠胃运动作用可被拮抗。
【药物过量】
静脉每次极量2mg，超过上述用量，会引起中毒。最低致死量成人约80～130mg。用药过量表现为动作笨拙不稳、神志不清、抽搐、呼吸困难心跳异常加快等。
2010版中国药典修订增订内容
硫酸阿托品注射液
Liusuan Atuopin Zhusheye
Atropine Sulfate Injection
书页号：中国药典2005版二部-736
［增订］ 
【检查】 有关物质 取本品，加水制成每1ml中含硫酸阿托品0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液3ml,置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；照高效液相色谱法(附录 V D)测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（含0.0025mol/L 庚烷磺酸钠）一乙睛(84：16)（调pH值为5.0）为流动相；检测波长为225nm；阿托品峰与相邻杂质峰间的分离度应符合要求。取对照溶液25μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成份的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各25μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍，供试品色谱图如显杂质峰（除去溶剂峰外），各杂质峰面积之和不得大于对照溶液主峰面积（3.0％）。 
细菌内毒素 取本品，依法检查(附录Ⅺ E)，每1mg硫酸阿托品中内毒素含量应小于50EU。