标题：Kaletra
药物名称
产品名（中文） 洛匹那韦/利托那韦胶囊（口服液体）
产品名（英文） Lopinavir/RitonavirOral Solution
商品名（中文） 克力芝
商品名（英文） Kaletra[1]
制剂规格
胶囊为橙黄色明胶软胶囊，每粒含洛匹那韦133.3mg，利托那韦33.3mg，180粒/瓶。  Kaletra 胶囊
口服液为淡黄色至橙色溶液，每5ml含洛匹那韦400mg，利托那韦100mg为42.4%乙醇溶液，160ml/瓶 。 [1]
服药与进食
服药不受进食影响。[2]
用法用量
胶囊　成人一日2次，每次3粒，日剂量为6粒。与食物同服。 
口服液　成人一日2次，每次5ml，日剂量为10ml。 
当对已治疗过的患者与依发韦仑（efavirenz）或奈韦拉平联用时，剂量为一日2次，每次4粒或6.5ml。 
儿童按体重调整剂量，7～15kg的为12mg/kg，15～40kg的为10mg/kg，每次最大剂量为400/100mg。当怀疑对洛匹那韦出现耐药性而与依发韦仑或奈韦拉平联用时，剂量可增加至533/133mg，每日2次。[3]
不良反应
本品一般易于耐受，最常见的不良反应为腹泻（13.8%～23.8%）、恶心（2.2%～13.5%）、无力或疲劳（3.4%～7.1%）、头痛（1.6%～7.1%）、粪便异常（0～6.0%）、呕吐（1.6%～4.8%）、腹痛（1.1%～4.8%）、出疹（0.6%～3.6%）、失眠（1.1%～2.4%）和疼痛（0.7%～2.4%）。其它还有转氨酶活性增高（肝功能测试异常）、甘油三酯和总胆固醇水平增高、高血糖症和身体脂肪分布改变等报道。亦有致命性胰腺炎和增加血友病患者出血的报道。值得注意的是，临床研究中，约1/4病人有严重或致命的实验室检测异常。[4]
禁忌
本品禁用于已知对洛匹那韦、利托那韦或者任何辅料过敏的患者。
本品不能与那些主要依赖CYP3A清除且其血药浓度升高引起严重和/或致命不良事件的药物同时用药。这些药物列在下表1中：
表1：禁止与本品合用的药物[2]
药物类别
该类药物中禁止与本品合用的药物
抗组胺药物
阿司咪唑，特非那定
麦角衍生物
二氢麦角胺，麦角新碱，麦角胺，甲基麦角新碱
胃肠动力药
西沙必利
精神抑制药物
匹莫齐特
苯并二氮杂卓类
咪达唑仑，三唑仑

警告
抗分枝杆菌 
本品不能与利福平合用，因其能够大幅降低洛匹那韦的血药浓度，从而显著降低其治疗效果（参见药物相互作用）。
皮质类固醇 
本品与氟替卡松丙酸酯联合使用可增加血浆中氟替卡松丙酸酯浓度，并导致血清中皮质醇浓度明显降低。接受利托那韦并吸入或鼻内给药氟替卡松丙酸酯的患者报告具有包括柯兴综合征和肾上腺抑制症状在内的全身性皮质类固醇症状。本品与其它吸入性皮质类固醇（如布地奈德）合用时会产生和氟替卡松 联合使用相似的代谢效果。当本品与吸入性皮质类固醇联合使用时一定要谨慎。
治疗勃起功能障碍的药物 
在接受本品治疗的患者中，处方给予 西地那非、他达拉非和伐地那非 时，应该特别谨慎。这些药物和本品合用时被认为可导致这些药物浓度的连续增加而增加例如低血压和勃起时间延长等不良事件（参见药物相互作用）。
植物药 
不推荐同时使用本品和圣约翰草 （贯叶连翘提取液 ）或含圣约翰草 的制品。同时使用这些药物会 降低蛋白酶抑制剂的浓度，可导致洛匹那韦疗效丧失 ，并使病毒对洛匹那韦或这类蛋白酶抑制剂产生耐药性（参见药物相互作用）。
还原酶抑制剂 
建议不要同时使用本品和洛伐他汀或辛伐他汀。如果在服用包括本品在内的HIV蛋白酶抑制剂的同时使用其它经肝脏CYP3A4途径代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂（如阿托伐他汀），务必格外谨慎。HIV蛋白酶抑制剂，包括本品在内，与这些药物合用时，发生肌病（包括横纹肌溶解）严重不良反应的风险可能会增高（参见药物相互作用）。
糖尿病/高血糖 
在对接受蛋白酶抑制剂治疗的HIV感染患者进行的上市后监察中，曾报告了新发糖尿病 、原有糖尿病加重和高血糖的病例。一些病人需要开始使用胰岛素或调整胰岛素或口服降糖药的剂量来治疗这些反应。有些病例发生了糖尿病性酮症酸中毒。那些停用蛋白酶抑制剂治疗的病人中，有些人仍持续高血糖。因为这些事件是在临床实践中自发报告的，因此无法对发生频率作出估计，而这些事件与蛋白酶抑制剂治疗的因果关系也尚未明确。
胰腺炎 
曾在接受本品治疗的病人中观察到胰腺炎，其中有些病人 甘油三酯显著升高 。有些病例会死亡。尽管尚未明确这一现象与本品的因果关系，但甘油三酯显著升高是发生胰腺炎的危险因素。HIV疾病恶化的病人甘油三酯升高和发生胰腺炎的风险增大，有胰腺炎病史的患者在用本品治疗期间复发胰腺炎的机会也增大。[2]
注意事项
肝损伤 
本品主要经肝脏代谢；因此，当对有肝损害的病人给药时应小心，本品现无在重度肝损伤患者中的研究。携带乙型或丙型肝炎病毒的中重度肝损害的患者的药代动力学研究表明其洛匹那韦的血药浓度大约增加30%，而其血浆蛋白结合率 降低。患有乙型或丙型肝炎患者，或者在治疗前转氨酶就显著升高的病人，转氨酶进一步升高的风险较大。有些本品上市后的研究报告了患者肝功能障碍情况，包括一些死亡的病例。这些病例一般见于原来有慢性肝炎或肝硬化的晚期HIV病患者合用多种药物的情况。对于AST/AlT升高的患者应该考虑给予监测，特别是接受本品治疗的初始几个月内。
耐药性/交叉耐药性 
在蛋白酶抑制剂间观察到了不同程度的交叉耐药性。本品对随后使用的其它蛋白酶抑制剂疗效的影响正在研究之中。
血友病 
曾有患A型或B型血友病患者接受蛋白酶抑制剂治疗时出血增多的报告，包括自发性皮肤血肿和关节积血。有些患者给予了辅助因子Ⅷ。报告病例中一半以上继续或重新使用蛋白酶抑制剂进行治疗。尚未明确蛋白酶抑制剂治疗与这些事件的因果关系。
脂肪再分布 
曾在接受抗逆转录病毒治疗的患者观察到身体脂肪的再分布或堆积，包括向心性肥胖、背颈部脂肪增多（水牛背）、四肢消瘦、面部消瘦、乳房增大和“库兴氏综合征面容”等症状。这些症状的发生机理和远期后果目前未知。尚未确定其因果关系。
脂质升高 
洛匹那韦/利托那韦治疗可引起总胆固醇和甘油三酯浓度大幅上升。在开始用本品治疗过程中以及在治疗的间歇期应定期检测甘油三酯和胆固醇水平。应采取恰当的临床措施处理脂质紊乱。
免疫重组综合症 
已经有报告在联合使用抗逆转录酶病毒剂治疗时会发生免疫重组综合症，包括洛匹那韦/利托那韦。在联合抗逆转录酶病毒剂治疗的初始阶段，那些患者的免疫系统应答可能会产生对无症状感染 或残余机会感染的炎症反应（如分支杆菌感染，细胞巨化病毒，卡氏肺孢子虫肺炎或结核），可能需要进一步进行评价和治疗。[2]
FDA妊娠药物分级
尚未进行孕妇研究，但在动物繁殖性研究中，未见到对胎儿的影响，并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害。或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。[2]
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠期妇女服用本品的安全性数据尚未建立，因为缺乏充分的、有良好对照的在妊娠妇女中进行的研究。只有当潜在益处大于对胎儿的潜在风险时，才能在妊娠期间使用本品。
建议感染HIV的产妇不要用母乳喂养婴儿，以避免出生后的HIV传播。由于母乳喂养可能会传播HIV以及可能发生严重的不良反应，所以正在服用本品的母亲不应该用母乳喂养婴儿。洛匹那韦是否可通过乳汁分泌尚不清楚。[2]
儿童用药
尚未确定本品用于6个月以下儿童患者的安全性和药物动力学特征。在一项对年龄为6个月至12岁之间的HIV感染儿童患者进行的临床试验中，所观察到的不良事件性质与在成年患者观察到的相似。对本品在儿童患者中评价的研究正在进行中。[2]
老年用药
洛匹那韦/利托那韦的临床试验中没有包括足够数量的65岁及65岁以上的受试者，因此尚不能确定他们的反应是否会与较年轻的受试者不同。总之，在老年患者应当慎用本品，因为临床监测发现老年患者发生肝、肾、心脏功能下降的比例、并发其它疾病的比例、接受其它药物治疗的比例均较高。[2]
药物相互作用
本品是P450同功酶CYP3A的体内外抑制剂。同时给予本品和主要由CYP3A代谢的药物(例如二氢吡啶类钙通道阻断剂，HMG- CoA还原酶抑制剂，免疫抑制剂和西地那非)可导致合用药物浓度升高，这会增强或延长合用药物的疗效和不良反应。当那些可被CYP3A广泛代谢和具有较强首过效应的药物与本品合用时, 其AUC可能会大幅增加（超过3倍）。由于能够升高其血药浓度从而引起潜在的严重不良事件，故禁止应用的药物参见禁忌项下的表1。
本品由CYP3A代谢。本品与诱导肝脏CYP3A活性的药物合用会降低洛匹那韦的浓度，导致治疗效果降低。尽管目前在合用酮康唑没有观察到下述现象，但同时给予本品和其它抑制肝脏CYP3A的药物可能会升高洛匹那韦的血浆浓度。[2]
抗HIV 药物核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）：
司他夫定和拉米夫定 
当单独服用洛匹那韦/利托那韦或与司他夫定和拉米夫定联合使用时，洛匹那韦的药代动力学参数无改变。
去羟肌苷 
建议去羟肌苷在空腹时服用；因此本品可以在没有进食的情况下与去羟肌苷同时服用。
齐多夫定和阿巴卡韦 
本品可以诱导葡萄糖苷化，因此本品会潜在的降低齐多夫定和阿巴卡韦的血药浓度。这种潜在的相互作用是否有显著的临床意义还是未知的。
泰诺福韦 
有研究显示洛匹那韦/利托那韦会增加Tenofovir的血药浓度。目前，这一相互作用的机制还不清楚。使用本品 和 tenofovir 的患者应当接受与tenofovir相关的不良事件的监测。
所有的 
使用蛋白酶抑制剂，特别是与NRTIs合用时会有CPK增高，肌痛，肌炎，以及罕见横纹肌溶解的报告。
非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）： 
奈韦拉平 
健康志愿者在联合应用奈韦拉平和洛匹那韦/利托那韦时，结果显示洛匹那韦的药代动力学参数无改变。但在HIV阳性的儿童患者联合应用奈韦拉平的研究结果表明洛匹那韦的血药浓度降低。因此可以预测其对HIV阳性的成年患者的影响会与儿童患者相近似，其洛匹那韦的血药浓度可能会降低。这种药代动力学中的相互作用是否有显著的临床意义还是未知的。
依非韦仑 
与依非韦仑联合用药时，增加本品的剂量至600/150（3片），BID后，与不服用依非韦仑
，而本品的剂量为400/100（2片），BID相比会使洛匹那韦的血药浓度显著增加36%，使利托那韦的血药浓度显著增加56%-92%。
注意： 
依非韦仑和奈韦拉平可以诱导CYP3A的活性，当与本品联合应用时，会有降低其它蛋白酶抑制剂血药浓度的可能性。
地拉韦定 
地拉韦定有增加洛匹那韦血药浓度的可能性。
蛋白酶抑制剂（PIs）：
安泼那韦 
本品与安泼那韦联合应用，会增加安泼那韦的血药浓度（安泼那韦750 mg BID 与洛匹那韦/利托那韦联合应用会使AUC增加, Cmax相近，Cmin增高，与安泼那韦1200 mg BID时的参数相当)，而降低洛匹那韦的血药浓度。[2]
Fosamprenavir本品与Fosamprenavir联合应用的研究结果表明安泼那韦和洛匹那韦的血药浓度降低。还没有确定安全有效的联合用药的合适剂量。
茚地那韦 
本品可能会增加茚地那韦的血药浓度（茚地那韦600 mg BID 与洛匹那韦/利托那韦联合应用时其AUC近似, Cmax会降低，Cmin会增高，与茚地那韦800 mg TID时的参数相当)
在与本品400/100mg, BID合用时，茚地那韦剂量可能需要降低。
奈非那韦 
本品与奈非那韦联合应用，会增加奈非那韦的血药浓度及增强奈非那韦的M8代谢物（奈非那韦1000 mg BID 与洛匹那韦/利托那韦联合应用会使AUC相近似, Cmax相近似，Cmin增高，与奈非那韦1250 mg BID时的参数相当)，而降低洛匹那韦的血药浓度。
利托那韦 
当洛匹那韦/利托那韦与额外的利托那韦100mg，BID联合用药时，与洛匹那韦/利托那韦400/100mg（3粒软胶囊），BID相比，洛匹那韦的AUC增加33%，Cmin增加64%。
沙奎那韦 
本品可能会增加沙奎那韦的血药浓度（沙奎那韦800 mg BID 与洛匹那韦/利托那韦联合应用时会使AUC增加, Cmax增高，Cmin增高，与沙奎那韦1200 mg TID时的参数相当)
沙奎那韦在与本品合用时，其剂量可能需要降低。 [2]
抗心律失常药胺碘酮、芐普地尔、利多卡因 (全身用)和奎尼丁：与本品合用时，其药物浓度会增加。
如果可以的话，当与本品合用时，必须小心监测抗心律失常药物的治疗药物浓度。
地高辛：文献报道地高辛与利托那韦（300mg，BID）合用会导致地高辛浓度显著升高。因此，地高辛与本品合用时，必须小心监测地高辛的血药浓度。[2]
抗凝药华法林：与本品合用时，可能影响华法林药物浓度。建议监测国际标准化比值(INR)。[2]
抗抑郁剂曲唑酮：曲唑酮和利托那韦共同使用可增加曲唑酮的浓度。在服用曲唑酮和利托那韦后可观察到恶心、头晕、低血压及晕厥等不良事件。如果曲唑酮与CYP3A4抑制剂（如洛匹那韦/利托那韦）联合使用，应小心谨慎，且应考虑使用低剂量的曲唑酮。[2]
抗惊厥药物卡马西平, 苯巴比妥, 苯妥英：这些药物已知会诱导CYP3A4酶，可能会降低洛匹那韦的浓度。[2]
抗真菌药酮康唑，伊曲康唑：与本品合用，可能会增加酮康唑和伊曲康唑的血药浓度。不建议使用高剂量的酮康唑或伊曲康唑(>200 mg/day)。
伏立康唑：每12小时给予400mg利托那韦和伏立康唑合用时可平均降低伏立康唑稳态AUC 82%。因此建议伏立康唑和本品不要联合用药。[2]
抗感染药物克拉霉素：与本品合用，克拉霉素的AUC会有中度的升高。对于肝肾功能损伤的患者，应当考虑下调克拉霉素剂量。
抗分枝杆菌 
利福布汀：利福布汀与洛匹那韦/利托那韦联合应用10天，利福布汀（母药和其活性代谢物25-O-desacetyl）的Cmax和AUC会分别增加3.5倍和5.7倍。因此与本品合用时，建议至少降低75%的利福布汀常规剂量(也就是说，150mg每周3次或每隔一天给药)。 必要时进一步降低利福布汀剂量。
利福平：由于会大幅降低洛匹那韦的血药浓度，所以利福平不能与本品联合使用（见警告）。与本品合用，会导致病毒无应答，并可能产生对本品或其它蛋白酶抑制剂或其它联合使用的抗病毒药物的耐药性。对利福平600 mg QD与洛匹那韦/利托那韦800/200 mg BID 或洛匹那韦/利托那韦400/100mg + 利托那韦 300 mg BID的治疗方案进行了评价。本研究的药动学和安全性结果表明不建议使用该方案。9位患者 (28%)表现出ALT/AST 值2级或2级以上升高。，其中7名病人(21%)提前中断治疗。基于该实验设计，无法决定所观察到的ALT/AST升高频率或倍数是否高于单独使用利福平。[2]
抗寄生虫药阿托伐醌：与本品合用可能会降低阿托伐醌的血药浓度。因此有必要增加阿托伐醌的剂量。[2]
钙通道阻滞剂非洛地平、硝苯地平、尼卡地平等：与本品合用可能会增加这些药的血药浓度。[2]
治疗勃起功能障碍药物西地那非：谨慎使用西地那非，降低剂量为每48小时25 mg，并监测不良事件。
他达拉非：谨慎使用他达拉非，降低剂量为每72小时10 mg，并监测不良事件。
伐地那非：谨慎使用伐地那非，降低剂量为每72小时2.5 mg，并监测不良事件。[2]
植物药圣约翰草（St.John’s Wort）：不推荐同时使用本品和圣约翰草（贯叶连翘提取液）或含圣约翰草的制品。同时使用会大幅降低本品的血药浓度，这可能在于圣约翰草诱导CYP3A4，从而导致洛匹那韦失去疗效，并使病毒产生耐药性。[2]
HMG-CoA 还原酶抑制剂洛伐他汀和辛伐他汀：HMG-CoA还原酶抑制剂，高度依赖CYP3A4途径代谢的药物如洛伐他汀和辛伐他汀，在与本品合用时，会显著增加药物的血药浓度。由于HMG-CoA还原酶抑制剂浓度的增加可能会引起100-711-201肌病， 包括横纹肌溶解的发生，故建议这些药物不要与本品同时使用。
阿伐他汀：阿伐他汀CYP3A4途径代谢的依赖性较弱。当阿伐他汀与洛匹那韦/利托那韦合用时，阿伐他汀的Cmax和AUC分别增高4.7倍和5.9倍。因此使用本品时，阿伐他汀的剂量应使用最低有效浓度。[2]
普伐他汀和氟伐他汀洛匹那韦/利托那韦和普伐他汀的药物相互作用的研究结果表明两者之间没有临床显著相互作用。普伐他汀和氟伐他汀的代谢不是依赖于CYP3A4的代谢途径，故其血药浓度不受本品的影响。若需要考虑使用HMG-CoA 还原酶抑制剂，那么推荐使用普伐他汀和氟伐他汀。[2]
免疫抑制剂环孢素、他克莫司和西罗莫司等：当与本品联合使用时，会增加这些药物的血药浓度，建议更加经常监测这些治疗药物浓度，直至其达稳定的血药浓度。[2]
美沙酮当与本品联合用药时，会降低美沙酮的血药浓度，建议监测美沙酮血药浓度。[2]
口服避孕药等当雌激素口服避孕药或避孕贴片与本品合用时，由于乙炔雌二醇浓度可能会降低，建议改用或增加其它避孕方法。
预期不会有临床意义的药物相互作用 
基于已知的代谢模式，正常肝肾功能的患者在使用本品和地昔帕明（CYP2D6探针）、氟伐他汀、氨苯砜、甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲基异口 恶唑、阿奇霉素或氟康唑时预计不会有具有临床意义的相互作用。[2]
药物过量
患者使用本品急性过量的事件少见。本品过量的处理，应采取包括监测生命指征和观察病人临床状态在内的支持性治疗措施。本品过量没有特效解毒剂。如果发生，可通过呕吐或洗胃清除未吸收的药物。还可使用活性炭辅助清除未吸收的药物。因为本品的蛋白结合率很高，透析可能无助于大量清除药物。[2]
药理作用
药效学洛匹那韦是一种HIV-1和HIV-2的 蛋白酶的抑制剂。作为复方制剂，利托那韦可以抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢，从而提高血浆中洛匹那韦的药物浓度。
作用机理：洛匹那韦可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂，导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒。
体外抗病毒活性洛匹那韦对于实验室HIV链和临床的HIV分离毒株分别在急性感染的淋巴母细胞系和外周血淋巴细胞显示出体外抗病毒活性。在不加人血清的情况下，洛匹那韦对五种不同HIV-1实验室毒株的50%有效浓度（EC50）在10-27 nM (0.006-0.017 μg/mL, 1μg/mL=1.6μM)之间，对几种临床分离毒株的50%有效浓度在4--11 nM (0.003-0.007 μg/mL)之间（n=6）。在含50%人血清时，洛匹那韦对这五种实验室毒株的平均EC50为65-289 nM (0.04-0.18μg/mL)， 升高了7至11倍。洛匹那韦与其它蛋白酶抑制剂或逆转录酶抑制剂的联合用药活性研究尚在继续进行当中。
耐药性已在体外筛选出了对洛匹那韦敏感性下降的HIV-1分离株。利托那韦的存在似乎不影响对洛匹那韦耐药病毒株的体外筛选。
交叉耐药-临床前研究
在蛋白酶抑制剂中观察到了不同程度的交叉耐药性。研究者对早先使用过单一蛋白酶抑制剂的患者的临床分离株进行了洛匹那韦的体外活性测定。对奈非那韦（n=13）和沙奎那韦（n=4）敏感性下降4倍以上的分离株，对洛匹那韦的敏感性下降倍数低于4。对茚地那韦（n=16）和利托那韦（n=3）敏感性下降4倍以上的分离株，对洛匹那韦的敏感性分别下降了5.7和8.3倍。以前接受过两个或更多蛋白酶抑制剂治疗的患者的分离株对洛匹那韦的敏感性下降程度更大。
交叉耐药-洛匹那韦/利托那韦治疗期间
有关在洛匹那韦/利托那韦治疗过程中对洛匹那韦敏感性下降的病毒的交叉耐药性的资料很有限。通过从4名以前接受过一种或更多蛋白酶抑制剂治疗的患者中分离的病毒株研究发现在洛匹那韦/利托那韦治疗期间会增加洛匹那韦的表型耐药，表现为持续的交叉耐药或增加对利托那韦，茚地那韦和奈非那韦的耐药。所有反跳的病毒株对安泼那韦仍保有完全的敏感性或经证实其敏感性只有适当的下降（当洛匹那韦耐药增加99倍时，其耐药最多增加8.5倍（或者省略此句，把握不大））。从2名以前未接受沙奎那韦治疗的患者中分离的反跳病毒株仍对沙奎那韦保有完全的敏感性。[2]
药代动力学
人们已对洛匹那韦与利托那韦合并给药时在健康成年志愿者和HIV感染患者的药代动力学特性进行了研究；这两组  蛋白酶抑制剂人群没有明显差异。洛匹那韦基本上全部由肝脏CYP3A代谢。利托那韦抑制肝脏CYP3A对洛匹那韦的代谢，从而提高洛匹那韦的血浆浓度。在不同试验中，HIV感染患者服用本品400/100 mg、每日两次（BID）后，所得洛匹那韦的平均稳态血浆浓度比利托那韦高15-20倍。利托那韦的血浆浓度比其按600 mg、每日两次给药所得浓度的7%还低。洛匹那韦的体外抗病毒EC50约比利托那韦低10倍。因此，本品的抗病毒活性是由洛匹那韦产生。
与食物合用后，服用本品200/50mg2片与服用3粒洛匹那韦与利托那韦133/33mg胶囊后的血浆浓度相当，其药代动力学差异少。[2]
吸收在一项HIV阳性受试者的药物动力学研究中（n=19）， 本品400/100 mg，BID与食物合用，多次给药，连续3周，结果洛匹那韦血浆峰浓度（Cmax）为9.8±3.7 μg/mL （均值±SD），约在给药后4小时达到峰浓度。清晨给药前的平均稳态谷浓度为7.1±2.9 μg/mL。给药间期的最低血浓度为5.5±2.7μg/mL，洛匹那韦在12小时给药间隔内的AUC平均为92.6±36.7 μg·h/mL。尚未确定洛匹那韦与利托那韦合并给药时在人体的绝对生物利用度。[2]
食物对口服吸收的影响与禁食状态相比，本品400/100 mg与食物同服（高脂肪饮食，872kcal，56%热量来自脂肪），AUC和Cmax 的改变没有显著的临床意义。因此，本品可以与食物同服或不与食物同服。与食物同服的条件下，本品的药代动力学与Kaletra胶囊的差异很少。[2]
分布稳态时，洛匹那韦约有98-99%与血浆蛋白结合。洛匹那韦与α-1-酸性糖蛋白（AAG）和白蛋白均可结合；但它与AAG的亲和力更高。在稳态下，洛匹那韦/利托那韦400/100 mg BID给药后，洛匹那韦的蛋白结合在观察到的浓度范围内保持恒定，健康志愿者和HIV阳性患者之间情况相似。[2]
代谢用人肝微粒体进行的体外实验表明，洛匹那韦主要经氧化代谢。洛匹那韦被肝细胞色素P450系统广泛代谢，且几乎专门由CYP3A同功酶代谢。利托那韦是一个强效的CYP3A抑制剂，可抑制洛匹那韦的代谢，因此能够提高洛匹那韦的血浆浓度。一项人体14C-洛匹那韦研究表明，单次给予本品400/100 mg后，血浆放射活性的89%来自母体化合物。在人体中至少已鉴别出13个洛匹那韦的氧化代谢物。实验表明利托那韦能够诱导代谢酶，从而诱导它自身的代谢。在多次给药过程中，洛匹那韦在给药前的浓度随时间下降，约在10至16天后达到稳定。[2]
消除给予14C-洛匹那韦/利托那韦400/100 mg 8天后，在尿和粪便中检测到的14C-洛匹那韦分别占给药剂量的10.4±2.3%和82.6±2.5%。单次给药后，从尿和粪便中检测的原形洛匹那韦分别约占给药剂量的2.2%和19.8%。多次给药后，以原形从尿中排泄的洛匹那韦不到给药剂量的3%。洛匹那韦的表观口服清除率(CL/F) 为5.98±5.75L/hr(均值±标准差.N=19)。[2]
特殊人群性别，种族和年龄
尚未在老年患者中研究洛匹那韦的药代动力学。成年患者未见与性别相关的药代动力学差异。尚未发现由种族引起的具有重要临床意义的药代动力学差异。
儿童患者
在53名年龄在6个月至12岁的儿童患者研究了本品300/75 mg/m2 BID和230/57.5 mg/m2 BID的药代动力学。230/57.5 mg/m2 BID（不给奈韦拉平）方案和300/75 mg/m2 BID（给奈韦拉平）方案得到的洛匹那韦血浆浓度与在接受400/100 mg BID方案（不给奈韦拉平）的成年患者得到的血浆浓度相近。
在给予本品230/57.5 mg/m2 BID（不给奈韦拉平）（n=12）或300/75 mg/m2 BID（给奈韦拉平）（n=12）后，洛匹那韦的平均稳态AUC值、Cmax和Cmin分别为72.6±31.1μg·h/mL、8.2±2.9μg/mL、3.4±2.1μg/mL和85.8±36.9μg·h/mL、10.0±3.3μg/mL、3.6±5.5μg/mL。其中奈韦拉平给药方案为7 mg/kg BID（6个月至8岁）或4 mg/kg BID（8岁以上）。
肾功能不全
未在肾功能不全患者研究洛匹那韦的药代动力学；但是，因为洛匹那韦的肾清除微乎其微，估计肾功能不全患者不会发生总体清除率的下降。
肝损伤
洛匹那韦主要经肝脏代谢和消除。本品400mg/100mg，一日两次，用于HIV合并HCV感染，伴随轻到中度肝功能损害的患者，与肝功能正常的HIV感染受试者相比较，洛匹那韦的AUC值升高了30%，血浆峰浓度升高了20%。另外，在轻度或中度肝功能损伤的患者中洛匹那韦的血浆蛋白结合率低于对照组(分别为99.09%和99.31%)。目前没有本品对于严重肝功能损害HIV患者药代动力学的研究。[2]
贮藏
室温保存（低于30°C）。放置在儿童取不到的地方。[2]
有效期
24个月，本品应在原始包装中进行分发。如果该产品的原始包装暴露在湿度过高的环境下超过2周，不建议病人服用。[2]