标题：乳酸环丙沙星氯化钠注射液
药品名称
通用名：乳酸环丙沙星氯化钠注射液
商品名：
英文名：CiprofloxacinLactateand Sodium Chloride Injection
汉语拼音：Rusuanhuanbingshaxing Lühuana Zhusheye
剂型：注射剂
成分
乳酸环丙沙星。
化学名称：1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸乳酸盐。
化学结构式：
分子式：C17H18FN3O3·C3H6O3
分子量：421.43HOP
性状
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
药物分析
方法名称： 乳酸环丙沙星氯化钠注射液－环丙沙星－高效液相色谱法 
应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定乳酸环丙沙星氯化钠注射液中环丙沙星的含量。
本方法适用于乳酸环丙沙星氯化钠注射液。
方法原理： 供试品加流动相定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长277nm处检测环丙沙星的峰面积，计算出其含量。 
试剂： 1. 乙腈
2. 枸橼酸溶液（0.05mol/L）
3. 三乙胺
4. 7%的磷酸溶液
仪器设备： 1. 仪器
1.1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按环丙沙星峰计算应不低于2000。
1.3 紫外吸收检测器
2. 色谱条件
2.1 流动相：0.05mol/L枸橼酸溶液 乙腈=82 18，三乙胺调节pH值至3.5
2.2 检测波长：277nm
2.3 柱温：30℃
2.4 流速：1mL/min
试样制备： 1. 对照品溶液的制备
精密称取环丙沙星对照品适约25mg，置50mL量瓶中，用7%的磷酸溶液0.2mL溶解后，加流动相稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。
2. 供试品溶液的制备
精密量取供试品适量，用流动相定稀释制成每1mL中含环丙沙星0.5mg的溶液，摇匀，即为供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长277nm处测定环丙沙星（C17H18FN3O3）的峰面积，计算出其含量。
参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，二部，p.304。
药理毒理
药理作用：对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。毒理研究致癌性和致突变性：对环丙沙星已进行了8项体外致突变试验，结果有2项为阳性(大鼠肝细胞DNA修复试验和小鼠淋巴瘤细胞回复突变试验)。但体内试验大鼠肝细胞DNA修复试验、微核试验(小鼠)、显性致死试验(小鼠)均为阴性。在大鼠和小鼠上进行的长期致癌性体内试验已经完成。每日口服用药持续2年后，这些动物没有表现出环丙沙星有任何致癌和致瘤作用。生殖毒性：用大鼠和小鼠服用6倍于人通常每日剂量的药物进行生殖研究，尚未发现环丙沙星对胎儿有害或造成生育能力损害。环丙沙星用于兔(30和100mg/Kg口服)时产生胃肠道紊乱导致母兔体重减轻和流产增加。但2个剂量下均未观察到有致畸作用。静脉给药达20mg /Kg后，也未产生母体毒性、胚胎毒性或致畸作用。然而，没有对孕妇进行足够的，对照良好的研究。环丙沙星对孕妇来说，只有当其潜在益处大于对胎儿的潜在危险时，方可使用。
药代动力学
在60分钟内静脉滴注本品 200mg和400mg后，约1小时达血药浓度峰值，分别为2.1mg/mL和4.6mg/mL。可广泛分布到各组织、体液（包括脑脊液）中，在组织中的浓度常超过血药浓度，蛋白结合率约为20%～40%，静脉给药后50%～70%的药物以原形从尿排出，约14%经胆汁和粪便排出。24小时内排出给药量 90%以上。消除半衰期为5～6小时，肾功能减退可使之延长。
适应症
用于敏感菌引起的：1.泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。2.呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3.胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4.伤寒。5.骨和关节感染。6.皮肤软组织感染。7.败血症等全身感染。
用法用量
本品供静脉滴注给药。对任何病人，使用剂量应根据感染的程度和性质，病原菌的敏感性、患者机体抵抗能力以及肝肾功能来确定。成人一般用量为一日 0.1～0.2g，每12小时静脉滴注一次，每0.2g滴注时间至少在30分钟以上。严重感染或铜绿假单胞菌感染可加大剂量至一日0.4g，一天2～3 次。疗程视感染程度而定。通常治疗持续7～14天，一般在感染症状消失后还应继续使用至少2天。尿路感染：急性单纯性下尿路感染5～7日；复杂性尿路感染 7～14日；肺炎和皮肤软组织感染：7～14日；肠道感染：5～7日；骨和关节感染：4～6周或更长；伤寒：10～14日。
不良反应
1.胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐、消化不良、厌食。治疗中如发现严重长期腹泻，必须咨询医生，因为这可能是严重胃肠道疾病伪膜性肠炎。这种情况一旦发生，应立即停药，给予适当治疗(如给予万古霉素)。禁用抑制胃肠道蠕动药。2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。少数病例可出现外周痛觉异常、颅内压升高、共济失调、惊厥、焦虑、意识模糊、抑郁、幻觉、癫痫发作等。个别病人甚至出现精神反应自危行为。一些病人在初次即可出现这些反应，应立即停药通知医生。3.过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒、药物热、荨麻疹，偶可发生渗出性多形红斑及血管神经性水肿。一些病例在初次用药即可出现喉头水肿、呼吸困难、过敏性休克，应立即给予抗休克治疗。少数患者有光敏反应。4.偶可发生：(1)视觉异常、味觉受损、耳鸣、听力减退。(2)血尿、间质性肾炎、肝炎、肝坏死衰竭表现。(3)静脉炎或血栓性静脉炎。(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。(5)关节疼痛、肌肉痛、腱鞘炎、跟腱炎。(6)心动过速、面部潮红、偏头痛、晕厥。(7)血液系统影响：贫血、血小板减少、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、溶血性贫血、凝血改变。(8) 皮肤点状出血(淤点)水疱形成，伴随出血(血疱)和有结痂的小结节(丘疹)，stevens-Johnson及Yell综合征。(9)长期和重复应用本品可引起耐药菌或酵母样菌感染。5.实验室数据异常：少数患者可发生血清氨基转移酶、碱性磷酸酶升高、胆汁淤积性黄疸，尤其在肝损害患者，血尿素氮、肌酐或胆红素增高，个别患者出现高血糖、结晶尿、血尿现象。6.环丙沙星可影响病人驾驶或操作机器的反应能力，尤其在同时饮酒的病人。
禁忌
对本品及任何氟喹诺酮类药过敏史的患者禁用。
临床研究
【功效主治】 用于敏感菌引起的 1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。 2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。 3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。 4．伤寒。 5．骨和关节感染。 6．皮肤软组织感染。 7．败血症等全身感染。 
【化学成分】 
本品主要成份为：乳酸环丙沙星化学名称为：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸乳酸盐分子式：C17H18FN3O3·C3H6O3分子量：421.43
【药理作用】 广谱抗菌作用尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌包括枸椽酸杆菌属阴沟产气肠杆菌等肠杆菌属大肠埃希菌克雷伯菌属变形杆菌属沙门菌属志贺菌属弧菌属耶尔森菌等.常对多重耐药菌也具有抗菌活性.对青霉素耐药的淋病奈瑟菌产酶流感杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性.对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用.本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性对肺炎链球菌溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性.对沙眼衣原体支原体军团菌具良好抗微生物作用对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性.对厌氧菌的抗菌活性差环丙沙星为杀菌剂通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡
【药物相互作用】 1 尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2 本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。3 环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。4 本品与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。5 丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6 本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
【不良反应】 1 胃肠道反应较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2 中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3 过敏反应:皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形红斑及血管神经性水肿.少数患者有光敏反应。 4 偶可发生,(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤.(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现.(3)静脉炎.(4)结晶尿,多见于高剂量应用时.(5)关节疼痛。5 少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
【禁忌症】 对环丙沙星或其它喹喏酮类药物过敏的病人；儿童、青少年、孕妇和哺乳期妇女
注意事项
1.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。3.肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。4.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。5.肝功能减退时，可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。6.原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。孕妇及哺乳期妇女用药动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药所做研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，因可通过胎盘屏障，故孕妇禁用；本品也可分泌至乳汁中，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。儿童用药本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此禁用于18岁以下的小儿及青少年。老年患者用药老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。药物相互作用1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3.环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
4.本品与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6.本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
7.胃复安可加速本品的吸收，但对生物利用度没有影响。
8.动物实验表明，高剂量的喹诺酮与某些非甾体类抗炎药合用可引起惊厥，迅速静脉注射可导致低血压。药物过量急性药物过量时应仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法，并保持足够的水分。血液透析或腹膜透析时仅能使少量药物（<10%）排出体外。
规格
按环丙沙星计100ml：0.2g
贮藏
遮光，密闭保存。
包装
每箱100ml玻璃输液瓶100瓶装
有效期
24个月