标题：注射用盐酸地尔硫
说明书
【药品名称】
药品名（中）：注射用盐酸地尔硫
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Di'erliu
商品名（中）：
英文名：Diltiazem Hydrochloride for Injection
英文商品名：
剂型：注射剂
【主要成份】盐酸地尔硫。
【性状】冻干粉针剂：本品为冷冻干燥品，白色或类白色疏松块状物或粉末。注射剂：本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。
【药理毒性】本品为钙离子通道阻滞药。抗心绞痛的作用和机制：本品可使心外膜、心内膜的冠状动脉扩张，缓解自发性或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛；在劳力性心绞痛，本品扩张周围血管，降低血压，减轻心脏工作负荷，从而减少氧的需要量，改善收缩压和心率二重乘积，增加运动耐量并缓解劳力性心绞痛。用于治疗高血压，本品使血管平滑肌松弛，周围血管阻力降低，血压下降，同时并不伴有反射性心动过速。本品对心肌细胞慢钙通道的抑制使窦房结和房室结的自律性和传导性降低，故用于治疗室上性快速心律失常。由于本品能改善左室舒张功能，可用于治疗肥厚性心肌病。
【药代动力学】静脉注射分布相半衰期(t1/2β)为1.9小时。点滴静注用药5-6小时血药浓度达稳态。
【适应症】1.室上性心动过速；2.手术时异常高血压的急救处理；3.高血压急症；4.不稳定心绞痛。
【用法用量】将注射用盐酸地尔硫用5ml以上的生理盐水或葡萄糖注射液溶解，按下述方法用药：1.室上性心动过速：单次静注，通常成人剂量为盐酸地尔硫卓 10mg约3分钟缓慢静注，并可根据年龄和症状适当增减。2.手术时异常高血压的急救处理：单次静注，通常对成人1次约1分钟内缓慢静注盐酸地尔硫 10mg，并可根据病人年龄和症状适当增减。点滴静注，通常对成人以5～15μg/kg/min，静脉点滴盐酸地尔硫。当血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度。3.高血压急症：通常成人以5～15μg/kg/min，静脉点滴盐酸地尔硫卓。当血压降至目标值以后，边监测血压边调节点滴速度。4. 不稳定心绞痛：通常成人以1～5μg/kg/min，静脉点滴盐酸地尔硫，先从小剂量开始，然后根据病情适当增减，最大剂量为5μg/kg/min。
【不良反应】1.常见不良反应：心动过缓，低血压、I度房室传导阻滞，II度房室传导阻滞，房室交界性心律等。2.严重不良反应(偶见：0.1%~< 5%，极少见：<0.1%)。(1)偶见完全房室传导阻滞、严重心动过缓、有时可导致心跳停止，需做好处置这些症状的充分准备后开始用药。如果发生异常，应立即停止用药，并进行如下处置：完全性房室传导阻滞、严重心动过缓：给予硫酸阿托品、异丙肾上腺素等和/或使用心脏起搏。心跳停止：进行心脏按摩、给与肾上腺素等几茶酚胺类药物进行心脏复苏。(2)极少见充血性心衰。一旦出现时，应停止用药，并进行适当的处置。3、其它不良反应若出现不良反应应给予适当处理(如停药)并进行适当处置。尚可见光敏反应，但发生频率不详。
【禁忌】1.严重低血压或心源性休克患者。2.II和III度房室传导阻滞或病窦综合症(持续窦性心动过缓，心律小于50次/分，窦性停搏和窦房阻滞等)。3.严重充血性心衰患者。4.严重心肌病患者。5.对药物中任一成分过敏者。6.妊娠或可能妊娠的妇女。7.静脉给予地尔硫卓和静脉给予β-阻滞剂应避免在同时或相近的时间内给予(即小时内)。8.室性心动过速患者。宽QRS心动过速患者(QRS≥0.12s)使用钙通道阻滞剂可能会出现血流动力学恶化和室颤。静脉注射地尔硫卓前，明确宽QRS复合波为室上性或室性是非常重要的。
【注意事项】1.本品可延长房室结不应期，除病态窦房结综合症外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下此作用可异常减慢心率（特别在病态窦房结综合症患者）或致II或III度房室传导阻滞。本品与β受体阻滞剂或洋地黄合用可导致对心脏传导减缓的协同作用。有报导一例变异性心绞痛患者口服本品60mg致心脏停搏 2-5秒。2.本品有负性肌力作用，在心室功能受损的患者单用或与β受体阻滞剂合用的经验有限，因而这些患者应用本品须谨慎。3.本品最大降压效果常在 14天后达到，使用本品偶可致症状性低血压。4.应用本品罕见出现急性肝损害，表现为碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶明显增高及其它急性肝损害征象。停药可恢复。5.本品在肝脏代谢，由肾脏和胆汁排泄，长期给药应定期监测肝肾功能。肝肾功能受损者应用本品应谨慎。6.皮肤反应多为暂时的，继续应用本品也可消失。有少数报导皮肤反应可进展为多型红斑和/或剥脱性皮炎。如果皮肤反应为持续性应停药。7.本品由于可能与其它药物有协同作用，同时使用对心脏收缩和/或传导有影响的药物时应谨慎，并仔细调整所用剂量。8.本品在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化，与经同一途径进行生物转化的其它药物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止同时使用本品时，对相同代谢途径的药物剂量，特别是治疗指数低的药物或有肝肾功能受损的患者，须加以调整以维持合理的血药浓度。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品在妊娠妇女中的应用尚缺乏对照试验数据，故孕妇应用本品须权衡利弊。本品可经过乳汁排出，其浓度接近血药浓度，如哺乳期妇女确有必要应用本品，须暂停哺乳。
【儿童用药】安全性尚未得到证实。
【老年患者用药】一般高龄患者生理机能较低下，使用时应从低剂量开始，给药时仔细观察患者症状情况。
【药物相互作用】1.β受体阻滞剂：研究表明盐酸地尔硫卓与β受体阻滞剂合用耐受性良好，但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中数据尚不充分。本品可增加普萘洛尔生物利用度近50%，因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。2.西米替丁：由于抑制细胞色素P450氧化酶影响本品首过代谢，可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。雷尼替丁仅使本品血药浓度轻度升高。3.地高辛：有报告本品可使地高辛血药浓度增加20%，但也有不影响的报告，虽然结果矛盾，但在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度，以免地高辛过量或不足。4.麻醉药：对心肌收缩、传导、自律性都有抑制，并有血管扩张作用，可与本品产生协同作用。因此，两药合用时须仔细调整剂量。5.本品可明显增加三唑仑和米达唑仑血浆峰浓度及延长其消除半衰期。6.本品与卡马西平合用后，一些病例中可使卡马西平的血药浓度增高40-72%而导致毒性。7.在心、肾移植患者中发现，本品与环孢菌素合用时，环孢菌素的剂量应降低15- 48%以保证环孢菌素的药物浓度与合用本品前相同。二者合用时应监测环孢菌素血浆药物浓度，特别在开始、调整剂量、或停止使用本品时。环孢菌素对本品血浆药物浓度的影响尚未知。8.本品与利福平合用后可以明显降低本品血浆药物浓度及疗效。
【药物过量】症状：药物过量可引起心动过缓，完全性房室传导阻滞，心衰和低血压等。处置：出现药物过量时应停止用药，并进行一下处置：(1)心动过缓，完全房室传导阻滞：给予硫酸阿托品，异丙肾上腺素等和/或使用心脏起搏。(2)心衰，低血压：给予强心剂、升压药、输液等和/或使用心脏辅助循环装置。
【临床试验】
【规格】10mg；50mg。
【包装】10mg×10支/盒；50mg×10支/盒。
【贮藏】遮光，密封保存。
【有效期】24个月
生产厂家
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注射用盐酸地尔硫　上海新先锋药业有限公司　国药准字H20046057
注射用盐酸地尔硫　石药集团中诺药业(石家庄)有限公司　国药准字H20054297
注射用盐酸地尔硫　苏州二叶制药有限公司　国药准字H20054659
注射用盐酸地尔硫　上海第一生化药业有限公司　国药准字H20063906
注射用盐酸地尔硫　安徽宏业药业有限公司　国药准字H20067385
注射用盐酸地尔硫　南开允公药业有限公司　国药准字H20066664