标题：盐酸米诺环素胶囊
药品名称
  盐酸米诺环素链式图通用名：盐酸米诺环素胶囊
商品名：玫满（美满）
英文名：Minocycline Hydrochloride Capsules
汉语拼音：Yansuan Minuohuansu Jiaonang
批准文号：国药准字H10950348
成份
  盐酸米诺环素化学结构式本品主要成分为盐酸米诺环素。
化学名：4，7-双（二甲氨基）-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧-2-并四苯甲酰胺盐酸盐。其化学结构式为：分子式：C23H27N3O7·HCl分子量：493.94
性状
  盐酸米诺环素本品内容物为黄色至黄褐色微丸
药理毒理
近年来由于滥用四环素类抗生素，现大多数常见革兰阳性和阴性菌均对本品耐药，本品的作用机制是与核糖体30S亚基的A位置结合，阻止肽链的延长，从而抑制细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。本品系抑菌药，但在高浓度时，也具有杀菌作用。
2.毒理：本品能导致实验动物（大鼠、狗和猴）的甲状腺变为黑色。大鼠给予本品进行慢性治疗，结果导致甲状腺肿，甚至甲状腺瘤。本品亦能导致大鼠和狗的甲状腺增生。
药代动力学
本品口服后迅速被吸收，食物对本品的吸收无明显影响。口服本品0.2g，1～4小时内（平均2.1小时）达血药峰浓度（Cmax），为2.1～5.1mg/L。本品脂溶性较高，易渗透入许多组织和体液中，如甲状腺、肺、脑和前列腺等，本品在胆汁和尿中的浓度比血药浓度高10～30倍，在唾液和泪液中的浓度比其他四环素类抗生素高。血清蛋白结合率为76%～83%。在体内代谢较多，在尿中排泄的原形药物远低于其他四环素类。本品排泄缓慢，大部分由肾和胆汁排出。血消除半衰期（t1/2β）为11.1～22.1小时（平均15.5小时）。
临床研究
【功效主治】 本品适用于因葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、梅毒螺旋体及衣原体等对本品敏感的病原体引起的下列感染。（1）败血症、菌血症。（2）浅表性化脓性感染：毛囊炎、脓皮症、扁桃体炎、肩周炎、泪囊炎、牙龈炎、外阴炎、创伤感染、疖、疖肿症、痤疮、手术后感染等。（3）深部化脓性疾病：乳腺炎、淋巴管（结）炎、颌下腺炎、骨髓炎、骨炎。（4）急慢性支气管炎、喘息型支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、细菌性肺炎、异型肺炎、肺部化脓症。（5）痢疾、肠炎、感染性食物中毒、胆管炎、胆囊炎。（6）腹膜炎。（7）肾盂肾炎、肾盂炎、肾盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睾炎、宫内感染、淋病、男性非淋菌性尿道炎。（8）中耳炎、副鼻窦炎、颌下腺炎。（9）梅毒。 
【化学成分】 本品主要成份为：盐酸米诺环素。其化学名称为：4,7-双（二甲氨基）-1,4,4?,5,5??,6,11,12?-八氢-3,10,12,12?-四羟基-1,11-二氧-2-并四苯甲酰胺盐酸盐。分子式：C23H27N3O7·HCl 分子量：493.94
【药理作用】 药理学本品为半合成四环素类广谱抗生素，具高效和长效性，在四环素类抗生素中，本品的抗菌作用最强。抗菌谱与四环素相近。对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌等和革兰阴性菌中的淋病耐瑟菌均有很强的作用；对革兰阴性杆菌的作用一般较弱；本品对沙眼衣原体和溶脲支原体亦有较好的抑制作用。近年来由于滥用四环素类抗生素，现大多数常见革兰阳性和阴性菌均对本品耐药。本品的作用机制是与核糖体30S亚基的A位置结合，阻止肽链的延长，从而抑制细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。本品系抑菌药，但在高浓度时，也具有杀菌作用。毒理学本品能导致实验动物（大鼠、狗和猴）的甲状腺变为黑色。大鼠给予本品进行慢性治疗，结果导致甲状腺肿，甚至甲状腺瘤。本品亦能导致大鼠和狗的甲状腺增生。
【药物相互作用】 1 由于本品能降低凝血酶原的活性，故本品与抗凝血药合用时，应降低抗凝血药的剂量。2 由于制酸药（如碳酸氢钠）可使本品的吸收减少、活性降低，故本品与制酸药应避免同时服用。3 本品与含铝、钙、镁、铁离子的药物合用时，可形成不溶性络合物，使本品的吸收减少。4 降血脂药物考来烯胺（cholestyramine）或考来替泊（colestipol）与本品合用时，可能影响本品的吸收。5 由于巴比妥类、苯妥英或卡马西平可诱导微粒体酶的活性致使本品血药浓度降低，故合用时须调整本品的剂量。6 全麻药甲氧氟烷和本品合用可导致致命性的肾毒性。7 由于本品能干扰青霉素的杀菌活性，所以应避免本品与青霉素类合用。8 本品与强利尿药（如呋塞米等）合用可加重肾损害。9 本品与其他肝毒性药物（如抗肿瘤化疗药物）合用可加重肝损害。10 本品和口服避孕药合用，能降低口服避孕药的效果。
【不良反应】 1 菌群失调：本品引起菌群失调较为多见。轻者引起维生素缺乏，也常可见到由于白色念珠菌和其他耐药菌所引起的二重感染。亦可发生难辨梭菌性假膜性肠炎。2 消化道反应：食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口腔炎、舌炎、肛门周围炎等；偶可发生食管溃疡。3 肝损害：偶见恶心、呕吐、黄疸、脂肪肝、血清氨基转移酶升高、呕血和便血等，严重者可昏迷而死亡。4 肾损害：可加重肾功能不全者的肾损害，导致血尿素氮和肌酐值升高。5 影响牙齿和骨发育：本品可沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。6 过敏反应：主要表现为皮疹、荨麻疹、药物热、光敏性皮炎和哮喘等。罕见全身性红斑狼疮，若出现，应立即停药并作适当处理。7 可见眩晕、耳鸣、共济失调伴恶心、呕吐等前庭功能紊乱（呈剂量依耐性，女性比男性多见），常发生于最初几次剂量时，一般停药24～48小时后可恢复。8 血液系统：偶有溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多等。9 维生素缺乏症：偶有维生素K缺乏症状（低凝血酶原症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）等。10 颅内压升高：偶见呕吐、头痛、复视、视神经乳头水肿、前囟膨隆等颅内压升高症状，应立即停药。11 休克：偶有休克现象发生，须注意观察，如发现有不适感、口内异常感、哮喘、便意、耳鸣等症状时，应立即停药，并作适当处理。12 皮肤：斑丘疹、红斑样皮疹等；偶见剥脱性皮炎、混合性药疹、多形性红斑和Steven-Johnson综合征。长期服用本品，偶有指甲、皮肤、粘膜处色素沉着现象发生。13 其他：偶有头晕、倦怠感等。长期服用本品，可使甲状腺变为棕黑色，甲状腺功能异常少见。罕见听力受损。
【禁忌症】 对本品及其他四环素类过敏者禁用。
适应症
本品适用于因葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、梅毒螺旋体及衣原体等对本品敏感的病原体引起的下列感染：
1．败血症、菌血症。
2．浅表性化脓性感染：毛囊炎、脓皮症、疖、疖肿症、痈、蜂窝组织炎、汗腺炎、痤疮、皮脂囊肿粉瘤、乳头状皮肤炎、甲沟炎、脓肿、鸡眼继发性感染、扁桃体炎、肩周缘炎、咽炎、泪囊炎、眼睑缘炎、麦粒肿、牙龈炎、牙冠周围炎、牙科性上腭窦炎、感染性上腭囊肿、牙周炎、外耳炎、外阴炎、阴道炎、创伤感染、手术后感染。
3．深部化脓性疾病：乳腺炎、淋巴管（结）炎、颌下腺炎、骨髓炎、骨炎。
4．急慢性支气管炎、喘息型支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、细菌性肺炎、异型肺炎、肺部化脓症。
5．痢疾、肠炎、感染性食物中毒、胆管炎、胆囊炎。
6．腹膜炎。
7．尿道炎、男性非淋菌性尿道炎（NGU）、肾盂肾炎、肾盂炎、肾盂膀胱炎、膀胱炎、前列腺炎、附睾炎、宫内感染、淋病。
8．中耳炎、副鼻窦炎、颌下腺炎。
9．梅毒。
用法和用量
口服。
成人首次剂量为0.2g，以后每12或24小时服用本品0.1g，或遵医嘱。寻常痤疮每次50mg，一日两次，6周为一疗程。
不良反应
根据MedDRA系统/器官分类，用CIOMS频率种类，将不良反应列表如下：
常见：≥1%
不常见：≥0.1%且<1%
罕见：≥0.01%且<0.1%
非常罕见：<0.01%
系统器官分类不良反应
血液淋巴系统异常
罕见：嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少；
非常罕见：溶血性贫血、全血细胞减少症；
发生率不确定：粒细胞缺乏；
心血管系统异常
非常罕见：心肌炎、心包炎；
耳与迷路异常
罕见：听力损害、耳鸣；
内分泌系统异常
非常罕见：甲状腺功能异常、甲状腺褐-黑变；
胃肠道系统异常
罕见：腹泻、恶心、口腔炎、牙齿变色（包括成人牙齿变色）、呕吐；
非常罕见：消化不良、吞吐困难、牙釉质发育不全、小肠结肠炎、食道炎、食道溃疡、舌炎、胰腺炎、假膜性肠炎；
发生率不确定：口腔变色（包括舌、唇和牙龈）；
全身性疾病：
不常见：发热；
非常罕见：分泌物变色；
肝胆系统异常
罕见：肝酶升高、肝炎；
非常罕见：肝内胆汁郁积、肝衰竭（包括致命性的）、高胆红素血症、黄疸；
发生率不确定：自体免疫性肝炎；
免疫系统异常
罕见：过敏性/过敏性样反应（包括休克）、包括致命性的；
发生率不确定：超敏反应；
感染和侵染
非常罕见：口腔及肛门生殖道念珠菌感染、外阴阴道炎；
代谢和营养异常
罕见：厌食；
肌肉、结缔组织和骨骼系统异常
罕见：关节痛、狼疮样综合症、肌痛；
非常罕见：关节炎、骨变色、系统性红斑狼疮（SLE）恶化、关节僵直、关节肿胀；
神经系统异常
常见：头昏（头晕）；
罕见：头痛、感觉迟钝、感觉异常、脑假瘤、眩晕；
非常罕见：囱门凸出；
发生率不确定：抽搐、镇静；
肾及泌尿系统异常
罕见：血尿素氮（BUN）升高；
非常罕见：急性肾功能衰竭、间质性肾炎；
生殖系统及乳腺异常
非常罕见：龟头炎；
呼吸、胸和纵隔异常
罕见：咳嗽、呼吸困难；
非常罕见：支气管痉挛、哮喘恶化、肺嗜酸粒细胞增多；
发生率不确定：局限性肺炎；
皮肤及皮下组织异常
罕见：脱发、多行性红斑、结节性红斑、固定性药疹；皮肤着色过度、光敏反应、瘙痒、皮疹、荨麻疹；
非常罕见：血管性水肿、剥脱性皮炎、指甲着色过度、Stevens-Johnson综合症、毒性表皮坏死、脉管炎；
也报道有以下的综合症。某些出现这些综合征的病例中有死亡报道。和其他严重的不良反应一样，如出现这些综合症，应立即停药：
过敏反应综合症，包括表皮反应（如皮疹或剥脱性皮炎）、嗜酸粒细胞增多和以下一项或多项：肝炎、局限性肝炎、肾炎、心肌炎、心包炎。可能存在发热和淋巴疾病。
狼疮样综合症，包括抗核抗体阳性；关节痛、关节炎、关节僵直或关节肿胀；以下一项或多项：发热、肌痛、肝炎、皮疹、脉管炎。
血清病样综合症，包括发热；荨麻疹或皮疹；关节痛、关节炎、关节僵直和关节肿胀。可能存在嗜酸性粒细胞增多。
禁忌
对本品及其他四环素类过敏者禁用。
注意事项
1.肝、肾功能不全、食道通过障碍者、老年人、口服吸收不良或不能进食者及全身状态恶化患者（因易引发维生素K缺乏症）慎用。
2.由于具有前庭毒性，本品已不作为脑膜炎奈瑟菌带菌者和脑膜炎奈瑟菌感染的治疗药物。
3.对本品过敏者有可能对其他四环素类也过敏。
4.由于可致头晕、倦怠等，汽车驾驶员、从事危险性较大的机器操作及高空作业者应避免服用本品。
5.本品滞留于食道并崩解时，会引起食道溃疡，故应多饮水，尤其临睡前服用时。
6.急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒时，通常应进行暗视野检查，疑有其他类型梅毒时，每月应进行血清学检查，并至少进行4个月。
7.严重肾功能不全患者的剂量应低于常用剂量，如需长期治疗，应监测血药浓度。
8.用药期间应定期检查肝、肾功能。
9.本品较易引起光敏性皮炎，故用药后应避免日晒。
10.对实验室检查指标的干扰：
(1)测定尿邻苯二酚胺（Hingerty法）浓度时，由于本品对萤光的干扰，可能使测定结果偏高。
(2)可能使碱性磷酸酶、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶（AST、ALT）的测定值升高。
11.本品可与食品、牛奶或含碳酸盐饮料同服。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿体内，沉积在牙齿和骨的钙质区中，引起胎儿牙釉质发育不良，并抑制胎儿骨骼生长；在动物实验中有致畸胎作用。故孕妇和准备怀孕的妇女禁用。
2.本品在乳汁中浓度较高，虽然可与乳汁中的钙形成不溶性络合物，吸收甚少，但由于本品可引起牙齿永久性变色，牙釉质发育不良，并抑制婴幼儿骨骼的发育生长，故哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。
儿童用药
由于本品可引起牙齿永久性变色，牙釉质发育不良，并抑制骨骼的发育生长，故8岁以下小儿禁用。
药物相互作用
1. 由于本品能降低凝血酶原的活性，故本品与抗凝血药合用时，应降低抗凝血药的剂量。 2. 由于制酸药（如碳酸氢钠）可使本品的吸收减少、活性降低，故本品与制酸药应避免同时服用。 3. 本品与含铝、钙、镁、铁离子的药物合用时，可形成不溶性络合物，使本品的吸收减少。 4. 降血脂药物考来烯胺（cholestyramine）或考来替泊（colestipol）与本品合用时，可能影响本品的吸收。 5. 由于巴比妥类、苯妥英或卡马西平可诱导微粒体酶的活性致使本品血药浓度降低，故合用时须调整本品的剂量。 6. 全麻药甲氧氟烷和本品合用可导致致命性的肾毒性。 7. 由于本品能干扰青霉素的杀菌活性，所以应避免本品与青霉素类合用。 8. 本品与强利尿药（如呋塞米等）合用可加重肾损害。 9. 本品与其他肝毒性药物（如抗肿瘤化疗药物）合用可加重肝损害。 10.本品和口服避孕药合用，能降低口服避孕药的效果。
贮藏
密闭，在阴凉干燥处保存。