标题：别嘌醇片
基本资料
  结构式中文名：别嘌醇片 
拼音名：Biepiaochun Pian 
英文名：Allopurinol Tablets 
书页号：2000年版二部－300 
本品含别嘌醇(C5H4N4O) 应为标示量的93.0%～107.0 %。 
  别嘌醇片化学名：1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4醇。
分子式：C5H4N4O
分子量：136.11
性状：本品为白色片。 
类别：同别嘌醇。 
规格：0.1克 
贮藏：遮光，密封保存。
药理毒理
别嘌醇片是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内，也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成，别嘌醇片口服后24小时血尿酸浓度就开始下降，而在2～4周时下降最为明显。
急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为6000毫克/千克，腹腔注射LD50为750毫克/千克；小鼠经口LD50为700毫克/千克，腹腔注射LD50为160毫克/千克。
药代动力学
别嘌醇片口服后在胃肠道内吸收完全，2～6小时血药浓度可达峰值，在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇，两者都不能和血浆蛋白结合。别嘌醇片的半衰期为14～28小时，与氧嘌呤醇均由肾脏排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄，但肾功能不全时其排出量减少。
适应症
别嘌醇片用于以下症状：
①原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症；
②反复发作或慢性痛风者；
③痛风石；
④尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病；
⑤有肾功能不全的高尿酸血症。
用法用量
1、用法：口服。 2、用量：
⑴成人常用量：初始剂量一次50毫克，一日1～2次，每周可递增50～100毫克，至一日200～300毫克，分2～3次服。每2周测血和尿尿酸水平，如已达正常水平，则不再增量，如仍高可再递增。但一日最大量不得大于600毫克。
⑵儿童治疗继发性高尿酸血症常用量：6岁以内每次50毫克，一日1～3次； 6～10岁，一次100毫克，一日1～3次。剂量可酌情调整。
⑶孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。 
⑷老年患者用药：老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。
不良反应
停药后一般均能恢复正常。
⑴皮疹：可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久，及经对症处理无效，并有加重趋势时必须停药。
⑵胃肠道反应：包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。
⑶白细胞减少，或血小板减少，或贫血，或骨髓抑制，均应考虑停药。
⑷其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。
⑸国外曾报道数例患者在服用别嘌醇片期间发生原因未明的突然死亡。
注意事项
  别嘌醇片⑴别嘌醇片不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状，不能作为抗炎药使用。因为别嘌醇片促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。
⑵别嘌醇片必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后（一般在发作后两周左右）方开始应用。
⑶服药期间应多饮水，并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。
⑷别嘌醇片用于血尿酸和24小时尿尿酸过多，或有痛风石、或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。
⑸别嘌醇片必须由小剂量开始，逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐渐减量，用最小有效量维持较长时间。
⑹与排尿酸药合用可加强疗效。不宜与铁剂同服。
⑺用药前及用药期间要定期检查血尿酸及24小时尿尿酸水平，以此作为调整药物剂量的依据。
⑻有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。
⑼用药期间应定期检查血象及肝肾功能。
药物相互作用
⑴饮酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿剂均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时，应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者，别嘌醇片与噻嗪类利尿剂同用时，有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。
⑵别嘌醇片与氨苄西林同用时，皮疹的发生率增多，尤其在高尿酸血症患者。
⑶别嘌醇片与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时，抗凝药的效应可加强，应注意调整剂量。
⑷别嘌醇片与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时，后者的用量一般要减少1/4～1/3。
⑸别嘌醇片与环磷酰胺同用时，对骨髓的抑制可更明显。
⑹别嘌醇片与尿酸化药同用时，可增加肾结石形成的可能。[1]
鉴别
⑴取本品的细粉适量（约相当于别嘌醇0.1克），加5 %氢氧化钠溶液10毫升，搅拌使别嘌醇溶解，滤过，取滤液5毫升 ，照别嘌醇项下的鉴别⑴项试验，显相同的反应。 
⑵取含量测定项下的溶液，照别嘌醇项下的鉴别⑵项试验，显相同的结果。
检查
溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第二法），以盐酸溶液（9→1000）1000ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液约10ml，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用同一溶剂稀释至刻度，摇匀。照分光光度法），在250nm的波长处测定吸收度，按C5H4N4O的吸收系数（E1% 1cm）为571计算出每片的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。其他 应符合片剂项下有关的各项规定。
含量测定
取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于别嘌醇0.1g），置100ml 量瓶中，加0.2 %氢氧化钠20ml，振摇15分钟使别嘌醇溶解，加水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml ，置 500ml量瓶中，加盐酸溶液(9→1000)稀释至刻度，摇匀。照分光光度法，在250nm 的波长处测定吸收度，按C5H4N4O的吸收系数（E1% 1cm）为571 计算，即得。
测定方法
方法名称： 别嘌醇片—别嘌醇的测定—分光光度法 
应用范围： 本方法采用分光光度法测定别嘌醇片中别嘌醇的含量。
本方法适用于别嘌醇片。
方法原理： 供试品加0.2%氢氧化钠溶液溶解，再加盐酸溶液定量稀释制成供试液，置紫外可见分光光度计，于250nm波长处测定吸收度，计算出其含量。
试剂： 1. 0.2%氢氧化钠溶液
2. 盐酸溶液（9→1000）
仪器设备： 紫外可见分光光度计
试样制备： 1. 盐酸溶液（9→1000）
取盐酸9mL，加水适量使成1000mL，摇匀。
2. 供试品溶液的制备
取供试品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于别嘌醇0.1g），置100mL量瓶中，加0.2%氢氧化钠溶液20mL，振摇15分钟使别嘌醇溶解，加水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5mL，置500mL量瓶中，加盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，即得供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤： 取供试品溶液照紫外-可见分光光度法，于波长250nm处测定吸收度，按C5H4N4O的吸收系数（E1m）为571计算，即得。
注：分光光度法应以配制供试品的同批溶剂为对照，采用1cm的石英吸收池。以吸收度最大的波长作为测定波长，一般供试品的吸收度读数，以在0.3-0.7之间的误差较小。仪器的狭缝波带宽度应小于供试品吸收带的半宽度，否则测得的吸收度偏低。狭缝宽度的选择，应以减少狭缝宽度时供试品的吸收度不再增加为准。由于吸收池和溶剂本身可能有空白吸收，因此测定供试品的吸收度后应减去空白读数，再计算含量。
参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.259。
功效主治
用于原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症；反复发作或慢性痛风；痛风石；尿酸性肾结石和尿酸性肾病；伴有肾功能不全的高尿酸血症。[2]