标题：盐酸乙胺丁醇片
药物名称
中文名：盐酸乙胺丁  盐酸乙胺丁醇片醇片
拼音名：Yansuan Yi’andingchun Pian 
英文名：Ethambutol Hydrochloride Tablets 
书页号：2000年版二部－537 
该品含盐酸乙胺丁醇（C10H24N2O2.2HCl) 应为标示量的93.0%～107.0 %。
性状
该品为白色片。
鉴别
取该品的细粉适量（约相当于盐酸乙胺丁醇0.1g），加水10ml，振摇使盐酸乙胺丁醇溶解，滤过，滤液照盐酸乙胺丁醇项下的鉴别（1）、（3）项试验，显相同的反应。
检查
溶出度 取该品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第一法），加水900ml 为溶剂，转  盐酸乙胺丁醇片速为每分钟100 转，依法操作，经45分钟时，取溶液5ml ，滤过，精密量取续滤液2ml ，置10ml量瓶中，加水至刻度，摇匀，精密量取2ml ，加溴甲酚绿溶液（取溴甲酚绿0.2g，加水30ml与0.1mol/L氢氧化钠溶液6.5ml 使溶解，加磷酸二氢钠19.0g 与磷酸氢二钠2.5g，加水稀释至500ml，摇匀，加0.1mol/L盐酸溶液调节pH值为4.6±0.1）10ml，摇匀，精密加氯仿20ml，振摇提取后，静置使分层，分取澄清的氯仿液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在420nm 的波长处测定吸收度。另精密量取盐酸乙胺丁醇对照品溶液（每1ml 中含盐酸乙胺丁醇对照品50.0μg ）2ml ，按上述方法自“加溴甲酚绿溶液”起，同法测定吸收度，计算出每片的溶出量，限度为标示量的75%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
含量测定
取该品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸乙胺丁醇0.1g），置分  盐酸乙胺丁醇片液漏斗中，加8 %氢氧化钠溶液10ml与氯化钠2g，用氯仿振摇提取5 次，每次25ml，振摇约5 分钟，提取液经铺有无水硫酸钠层的滤器滤过，最后用氯仿25ml分次洗涤滤器，合并氯仿液，置70℃水浴中蒸去氯仿至剩约25ml，放冷，加冰醋酸50ml与结晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml 高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于13.86mg 的C10H24N2O2.2HCl。
测定方法
方法名称：
盐酸乙胺丁醇片—盐酸乙胺丁醇的测定—中和滴定法
应用范围：
该方法采用滴定法测定盐酸乙胺丁醇片中盐酸乙胺丁醇的含量。
该方法适用于盐酸乙胺丁醇片。
方法原理：
供试品加三氯甲烷提取后，浓缩蒸干，残渣加冰醋酸微热溶解后，加结晶紫指示液后，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，记录高氯酸滴定液的使用量，计算，即得。
试剂：
1. 水（新沸放置至室温）
2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3.结晶紫指示液
4. 甲基红-溴甲酚绿混合指示液
5. 溴麝香草酚蓝指示液
6. 醋酐
7. 冰醋酸
8. 基准邻苯二甲酸氢钾
仪器设备：
试样制备：
1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，摇匀，在室温下缓缓滴加醋酐23mL，边加边摇，加完后再振摇均匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水份测定法测定本页的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。
标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度，即可。
贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。
2.结晶紫指示液
取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。
3.甲基红-溴甲酚绿混合指示液
取0.1% 甲基红的乙醇溶液20mL，加0.2%溴甲酚绿的乙醇溶液30mL，摇匀，即得。
4. 溴麝香草酚蓝指示液
取溴麝香草酚蓝0.1g，加0.05mol/L氢氧化钠溶液3.2mL使溶解，再加水稀释至200mL即得。
操作步骤：
取该品10片，精密称定，研细，精密量取细粉适量（约相当于盐酸乙胺丁醇0.1g），置分液漏斗中，加8%氢氧化钠溶液10mL与氯化钠2g，用三氯甲烷提取5次，每次25mL，振摇约5分钟，提取液经以脱脂棉衬底上铺有无水硫酸钠层的漏斗滤过，用三氯甲烷25mL分次洗涤滤器，合并三氯甲烷液，置70℃水浴中蒸发三氯甲烷，放冷，残渣加冰醋酸75mL使溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正，记录消耗高氯酸滴定液的体积数（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于13.86mg的盐酸乙胺丁醇（C10H24N2O2·2HCl ），即得。
注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一，“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。[1]
类别
同盐酸乙胺丁醇。
规格
0.25g
贮藏
遮光，密封保存。
化学名称：
[2R,2[S-(R*,R*)]-R]-(+)2,2′-（1,2-乙二基二亚氨基）-双-1-丁醇二盐酸盐
化学结构式：
分子式：C10H24N2O2·2HCl
分子量：277.23
药理毒理
该品为合成抑菌抗结核药。其作用机理尚未完全阐明。该品可渗入分枝杆菌体内干扰RNA的合成，从而抑制细菌的繁殖，该品只对生长繁殖期的分枝杆菌有效。迄今未发现该品与其他抗结核药物有交叉耐药性。
药代动力学
口服后经胃肠道吸收75%～80%。广泛分布于全身组织和体液中（除脑脊液外）。红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍，并可持续24小时；肾、肺、唾液和尿内的药浓度较高；但胸水和腹水中的浓度则较低。该品不能渗入正常脑膜，但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。其分布容积为1.6L/Kg。蛋白结合率约为20%～30%。口服2～4小时血药浓度可达峰值，半衰期（T1/2）为3～4小时，肾功能减退者可延长至8小时。主要经肝脏代谢，约15%的给药量代谢成为无活性代谢物。经肾小球滤过和肾小管分泌排出；给药后约80%在24小时内排出，至少50%以原形排泄，约15%为无活性代谢物。在粪便中以原形排出约20%。乳汁中的药浓度约相当于母血药浓度。相当量的乙胺丁醇可经血液透析和腹膜透析从体内清除。
适应症
适用于与其他抗结核药联合治疗结核杆菌所致的肺结核。亦可用于结核性脑膜炎及非典型分枝杆菌感染的治疗。
用法和用量
1.成人常用量与其他抗结核药合用，结核初治，按体重15mg/kg，每日一次顿服；或每次口服25～30mg/kg，最高2.5g，每周3次；或50mg/kg，最高2.5g，每周2次。结核复治，按体重25mg/kg，每日一次顿服，连续60天，继以按体重15mg/kg，每日一次顿服。非典型分枝杆菌感染，每日15～25mg/kg，一次顿服；2.小儿常用量13岁以下不宜应用该品；13岁以上儿童用量与成人相同。
不良反应
1.发生率较多者为视力模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小（视神经炎每日按体重剂量25mg/kg以上时易发生）。视力变化可为单侧或双侧；2.发生率较少者为畏寒、关节肿痛（尤其大趾、髁、膝关节）、病变关节表面皮肤发热拉紧感（急性痛风、高尿酸血症）；3.发生率极少者为皮疹、发热、关节痛等过敏反应；或麻木，针刺感、烧灼痛或手足软弱无力（周围神经炎）。
注意事项
1.对诊断的干扰：服用该品可使血尿酸浓度测定值增高；2.下列情况应慎用：痛风、视神经炎、肾功能减退；3.治疗期间应检查：眼部，视野、视力、红绿鉴别力等，在用药前、疗程中每日检查一次，尤其是疗程长，每日剂量超过15mg/kg的患者；血清尿酸测定，由于该品可使血清尿酸浓度增高，引起痛风发作。因此在疗程中应定期测定；4.如发生胃肠道刺激，乙胺丁醇可与食物同服。一日剂量分次服用可能达不到有效血药浓度，因此该品一日剂量宜一次顿服；5.乙胺丁醇单用时细菌可迅速产生耐药性，因此必须与其他抗结核药联合应用。该品用于曾接受抗结核药的患者时，应至少与一种以上药物合用；6.鉴于目前尚无切实可行的测定血药浓度方法，剂量应根据患者体重计算。肝或肾功能减退的患者，该品血药浓度可能增高，半衰期延长。有肾功能减退的患者应用时需减量。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.乙胺丁醇可透过胎盘，胎儿血药浓度约为母亲血药浓度的30%。该品在小鼠实验中高剂量可引起腭裂、脑外露和脊柱畸形等；大鼠中该品高剂量可引致轻度颈椎畸形；在家兔中该品高剂量可引起独眼畸形、短肢、兔唇和腭裂等畸形。虽然在人类中未证实，孕妇应用仍须充分权衡利弊。该品和其他药物合用时对胎儿的影响尚不清楚；2.乙胺丁醇可分布至乳汁，浓度与血药浓度相近，虽然在人类中未证实有问题，哺乳期妇女用药须权衡利弊。
儿童用药
13岁以下儿童尚缺乏临床资料。由于在幼儿中不易监测视力变化，故该品不推荐用于13岁以下儿童。
老年患者用药
老年人往往伴有生理性肾功能减退，故应按肾功能调整用量。
药物相互作用
1.与乙硫异烟胺合用可增加不良反应；2.与氢氧化铝同用能减少该品的吸收；3.与神经毒性药物合用可增加该品神经毒性，如视神经炎或周围神经炎。