标题：替硝唑胶囊
基本信息
通用名： 替硝唑胶囊  替硝唑胶囊曾用名： 
拼音名： TIXIAOZUO JIAONANG 
本品主要成份为：替硝唑。其化学名称为：2-甲基-1-[2-（乙基磺酰基）乙基]-5-硝基-1H-咪唑。药品类别： 硝基咪唑类
适应症
1．用于各种厌氧菌感染，如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、牙周感染及术后伤口感染。 
2．用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药。 
3．用于肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第虫病、加得纳菌阴道炎等的治疗。 
4．也可作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡的治疗。 
类别：抗厌氧菌及抗滴虫药。性状： 本品为胶囊剂。
药理毒理
本品对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性，2～4mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌；微需氧菌  替硝唑胶囊、幽门螺杆菌对其敏感；对阴道滴虫的MIC与甲硝唑相仿，其代谢物对加得纳菌的活性较替硝唑为强。本品的作用机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基被还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的DNA代谢过程，促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本品耐药。本品抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应反应，使原虫的氮链发生断裂，从而杀死原虫。
药代动力学
本品口服后吸收完全，健康女性单剂量口服2g后达峰时间（Tmax）为2小时，血药峰浓度（Cmax）为51mg/L。替硝唑排泄缓慢，口服2g后24小时、48小时及72小时血药浓度分别为19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。口服每日给药1g，血药浓度可维持在8mg/L 以上。替硝唑在体内的分布广泛，在生殖器官、肠道、腹部肌肉、乳汁中可达较高浓度，在肝脏、脂肪中的浓度低，在胆汁、唾液中的浓度与同期血药浓度相仿，对血-脑脊液屏障的穿透性较甲硝唑高，脑膜无炎症时脑脊液中的浓度为同期血药浓度的80%，这与替硝唑的脂溶性较高有关。替硝唑可通过血胎盘屏障，在胎儿及胎盘中可达高浓度。蛋白结合率为12%。在肝脏代谢，单剂量口服0.25g后约16%以原形从尿中排出。血消除半衰期（t1/2β）为11.6～13.3小时，平均为12.6小时。
临床研究
【功效主治】 1．用于各种厌氧菌感染，如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、牙周感染及术后伤口感染。2．用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药。3．用于肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第虫病、加得纳菌阴道炎等的治疗。4．也可作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡的治疗。 
【化学成分】 替硝唑的化学名为1-[2-（乙基磺酰基）乙基]-2-甲基-5-硝基咪唑。分子式为C8H13N3O4S，分子量为247.27。本品为胶囊，内容物为微黄色的粉末。
【药理作用】 本品对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性，2～4mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌；微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感；对阴道滴虫的MIC与甲硝唑相仿，其代谢物对加得纳菌的活性较替硝唑为强。本品的作用机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基被还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的DNA代谢过程，促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本品耐药。本品抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应反应，使原虫的氮链发生断裂，从而杀死原虫。
【药物相互作用】 1 本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。2 与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用时，可加快本品代谢，使血药浓度下降，并使苯妥英钠排泄减慢。3 与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用时，可减慢本品在肝内的代谢及其排泄，延长本品的血消除半衰期（t1/2?），应根据血药浓度测定的结果调整剂量。4 本品干扰双硫仑代谢，两者合用时，患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。5 本品可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶的的测定结果，可使胆固醇、三酰甘油水平下降。6 与土霉素合用时，土霉素可干扰本品清除阴道滴虫的作用。
【不良反应】 不良反应少见而轻微，主要为恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降及口腔金属味，可有头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适。此外还可有中性粒细胞减少、双硫仑样反应及黑尿。高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变。
【禁忌症】 对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用。
用法用量
口服。 1．厌氧菌感染：一次1g，一日1次，首剂量加倍，一般疗程5～6日，或根据病情决定。 2．预防手术后厌氧菌感染：手术前12小时1次顿服2g。 3．原虫感染：（1）阴道滴虫病、贾第虫病：单剂量2g顿服，小儿按体重50mg/kg顿服，间隔3～ 5日可重复1次。（2）肠阿米巴病：一次0.5g，一日2次，疗程5～10日；或一次2g，一日1次，疗程2～3日；小儿按体重一日50mg/kg，顿服，疗程3日。（3）肠外阿米巴病：一次2g，一日1次，疗程3～5日。
不良反应
不良反应少见而轻微，主要为恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降及口腔金属味，可有头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适。此外还可有中性粒细胞减少、双硫仑样反应及黑尿。高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变。
禁忌症： 对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用。
注意事项
1．致癌、致突变作用：动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用，但人体中尚缺乏资料。
2．如疗程中发生中枢神经系统不良反应，应及时停药。 
3．本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、甘油三酯、己糖激酶等的检验结果，使其测定值降至零。 
4．用药期间不应饮用含酒精的饮料，因可引起体内乙醛蓄积，干扰酒精的氧化过程，导致双硫仑样反应，患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。 
5．肝功能减退者本品代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，应予减量，并作血药浓度监测。
6．本品可自胃液持续清除，某些放置胃管作吸引减压者，可引起血药浓度下降。血液透析时，本品及代谢物迅速被清除，故应用本品不需减量。 
7．念珠菌感染者应用本品，其症状会加重，需同时给抗真菌治疗。
8．本品对阿米巴包囊作用不大，宜加用杀包囊药物。 
9．治疗阴道滴虫病时，需同时治疗其性伴侣。
禁忌症
对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药本品可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。动物实验发现腹腔给药对胎仔具毒性，而口服给药无毒性。本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察，因此妊娠3个月内应禁用。3个月以上的孕妇只有具明确指征时才选用本品。本品在乳汁中浓度与血中浓度相似。动物试验显示本品对幼鼠具致癌作用，故哺乳期妇女应避免使用。若必须用药，应暂停哺乳，并在停药3日后方可授乳。儿童用药尚不明确。老年患者用药老年人由于肝功能减退，应用本品时药代动力学有所改变，需监测血药浓度。药物相互作用1．本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。 
2．与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用时，可加快本品代谢，使血药浓度下降，并使苯妥英钠排泄减慢。 
3．与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用时，可减慢本品在肝内的代谢及其排泄，延长本品的血消除半衰期（t1/2?），应根据血药浓度测定的结果调整剂量。 
4．本品干扰双硫仑代谢，两者合用时，患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。 
5．本品可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶的的测定结果，可使胆固醇、三酰甘油水平下降。 
6．与土霉素合用时，土霉素可干扰本品清除阴道滴虫的作用。 
药物过量： 
有效期：暂定1年。
规格：（1）0.25g；（2）0.5g（按C8H13N3O4S计算）.
贮藏： 遮光，密封保存。