标题：盐酸马普替林片
名称
盐酸马普替林片  盐酸马普替林片拼音名：Yansuan Maputilin Pian 
英文名：Maprotiline Hydrochloride Tablets 
书页号：2000年版二部－551 
该品含盐酸马普替林（C20H23N.HCl) 应为标示量的90.0%～110.0%。
成分
性状该品为白色或类白色片。鉴别（1） 取该品的细粉适量，加水适量，振摇使盐酸马普替林溶解，滤过，  盐酸马普替林片取滤液照盐酸马普替林项下的鉴别（1）、（2）、（4） 项试验，显相同的结果。
（2） 取该品细粉适量（约相当于盐酸马普替林100mg），加甲醇 5ml，振摇使盐酸
马普替林溶解，离心，取上清液作为供试品溶液；另取盐酸马普替林对照品，加甲醇制
成每1ml 中含20mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上
述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板（预先用氯仿展开并在100℃干燥30分
钟）上，以异丁醇－醋酸乙酯－2mol/L氢氧化铵溶液（6:3:1） 为展开剂（展开室底部放
一盛有浓氨溶液4ml 的小烧杯，加入展开剂并预先平衡1 小时），展开后，取出，晾干，
将薄层板置浓盐酸蒸气中熏30分钟，取出，置紫外灯（254nm) 下照射10分钟后，在紫外
光灯（365nm) 下观察。供试品溶液所显主斑点的位置应与对照品溶液的主斑点相同。检查含量均匀度 取该品1 片，置100ml 量瓶中，加入0.05mol/L 盐酸溶液
约60ml，振摇使盐酸马普替林溶解，用0.05mol/L 盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，
精密量取续滤液3ml ，置100ml 量瓶中，用磷酸盐缓冲液 (pH3.5）（取磷酸二氢钾13.61g
加水适量使溶解，加0.1mol/L盐酸溶液50ml，加水稀释至2000ml）稀释至刻度，摇匀，作  盐酸马普替林片为供试品溶液；精密称取盐酸马普替林对照品25mg，置于100ml 量瓶中，用0.05mol/L 盐
酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取3ml ，置100ml 量瓶中，用磷酸盐缓冲液（pH3.5） 
稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。精密量取对照品溶液及供试品溶液各5ml ，分别置15
ml具塞试管中，各加入磷酸盐缓冲液（pH3.5）2ml与溴甲酚绿溶液（取溴甲酚绿0.35g 于乳钵中，
加0.1mol/L氢氧化钠溶液5ml ，研磨使溶解，转移至250ml 量瓶中，加水至刻度，摇匀，滤过，
滤液备用）1ml ，精密加入氯仿5ml ，照含量测定项下的方法，自“振摇2 分钟”起，依法测
定并计算含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。
溶出度 取该品1 片，依法测定（附录Ⅹ C第一法），以0.01mol/L 盐酸溶液 500
ml为溶剂，转速为每分钟100 转，经20分钟时取溶液约10ml，滤过，弃去初滤液约5ml,
取续滤液作为供试品溶液；另精密称取盐酸马普替林对照品20mg，置100ml 量瓶品，加
入0.01mol/L 盐酸溶液适量，振摇使溶解，用0.01mol/L 盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，
精密量取25ml，置100ml 量瓶中，用0.01mol/L 盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照
品溶液。精密量取供试品溶液及对照品溶液各1ml ，分别置15ml具塞试管中，各加入磷
酸盐缓冲液（pH3.5）6ml与溴甲酚绿溶液1ml ，精密加入氯仿5ml ，照含量测定项下的方
法，自“振摇 2分钟”起，依法测定，计算出每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符
合规定。含量测定对照品溶液的制备 精密称取盐酸马普替林对照品25mg，置于 100
ml量瓶中，用0.05mol/L 盐酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀；精密量取3ml ，置100ml 
量瓶中，用磷酸盐缓冲液（pH3.5） 稀释至刻度，摇匀。
供试品溶液的制备 取该品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸
马普替林25mg）置100ml 量瓶中，加入0.05mol/L 盐酸溶液约60ml，振摇使盐酸马普替
林溶解，用0.05mol/L 盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液3ml ，置100ml 
量瓶中，用磷酸盐缓冲液（pH3.5） 稀释至刻度，摇匀。
测定法 精密量取对照品溶液与供试品溶液各5ml ，分别置15ml具塞试管中，各加
入磷酸盐缓冲液（pH3.5）2ml与溴甲酚绿溶液1ml ，精密加入氯仿5ml ，振摇2 分钟，静
置30分钟，分取氯仿层，以同法处理所得氯仿液为空白，照分光光度法（附录Ⅳ A）在
415nm 的波长处测定吸收度，计算，即得。测定方法方法名称：
盐酸马普替林片—盐酸马普替林的测定—分光光度法
应用范围：
该方法采用分光光度法测定盐酸马普替林片中盐酸马普替林的含量。
该方法适用于盐酸马普替林片。
方法原理：
取该品适量，研细，加水振摇使盐酸马普替林溶解，并用水定量稀释，摇匀，照紫外-可见分光光度法，在415nm波长处，测定吸光度，按C20H23N ·HCl的吸收系数（E1m）为798计算，即得。
试剂：
1. 磷酸缓冲液（pH3.5）
2. 溴甲酚绿溶液
3. 三氯甲烷
仪器设备：
可见分光光度计
试样制备：
1. 磷酸缓冲液（pH3.5）
取磷酸二氢钾13.61g，加水适量使溶解，加0.1mol/L盐酸溶液50mL，加水稀释至2000mL。
2. 溴甲酚绿溶液
取溴甲酚绿0.35g，置乳钵中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液5mL，研磨使溶解，转移置250mL量瓶中，加水至刻度，摇匀，滤过，滤液备用。
3. 供试品溶液的制备
取该品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸马普替林25mg），置100mL容量瓶中，加0.05mol/L盐酸溶液约60mL，振摇使溶解，并用上述溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液3mL，置100mL量瓶中，用磷酸缓冲液（pH3.5）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。
4. 对照品溶液的制备
取盐酸马普替林对照品25mg，精密称定，置100mL量瓶中，0.05mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀；精密量取3mL，置100mL量瓶中，用磷酸缓冲液（pH3.5）稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤：
精密量取上述供试品溶液和对照品溶液各5mL，分别置15mL，具塞试管中，用磷酸缓冲液（pH3.5）2mL，与溴甲酚绿溶液1mL，精密加三氯甲烷5mL，振摇2分钟，静置30分钟，分取三氯甲烷层，照紫外-可见分光光度法，在415nm波长处，依法测定吸光度，计算，即得。
参考文献：
中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.467。类别同盐酸马普替林。规格25mg贮藏密封保存。
其化学名称为：N-甲基-9，10-桥亚乙基蒽-9（10H）-丙胺盐酸盐。
分子式：C20H23N·HCl
分子量：313.87
药理
药理毒理该品为四环类抗抑郁药。主要作用在于选择性抑制外周和中枢神经去甲肾上腺素再摄取，而对5-羟色胺再摄取无影响。由于去甲肾上腺素再摄取减少，突触间隙中去甲肾上腺素浓度增高，使突触前膜?2受体下调，后膜?1受体作用加强，产生抗抑郁作用。该品兼有抗焦虑作用，镇静、抗胆碱、降低血压作用较轻。药代动力学口服吸收缓慢。生物利用度为65%，体内广泛分布，总清除率为（CL）63.5L/h，蛋白结合率为88%。口服后8~16小时血药浓度达峰值。半衰期（t1/2）为27~58小时，活性代谢产物半衰期（t1/2）为60~90小时。主要经肝脏代谢，大部分自尿中排出，其中原型物约2~4%，少部分由粪便排出。动物实验表明该品可泌入乳汁，其浓度与血液中浓度相当。
适应症与用法
【适应症】用于各型抑郁症。对精神分裂症后抑郁也有效。
【用法和用量】口服成人常用量：开始一次25mg，一日2~3次，根据病情需要隔日增加25~50mg。有效治疗量一般为一日75~200mg，高量不超过一日225mg，需注意不良反应的发生。维持剂量一日50~150mg，分1~2次口服。
【不良反应】以口干、便秘、排尿困难、眩晕、视力模糊与心动过速等抗胆碱能症状为常见，程度较轻，多发生于服药的早期。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡，失眠或激动，用药早期可能增加患者自杀的危险性。其它有皮疹，体位性低血压及心电图异常改变，以传导阻滞为主。偶见癫痫发作及中毒性肝损害。
【禁忌】癫痫、青光眼、尿潴留、近期有心肌梗死发作史，对该品过敏者，孕妇禁用。
【注意事项】肝、肾功能严重不全，前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用。使用期间应监测心电图。该品不得与单胺氧化酶抑制剂合用，应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天，才能使用该品。使用该品初期，对有自杀倾向患者应密切监护。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。
【儿童用药】6岁以下儿童禁用，6岁以上儿童参考成人剂量酌情减量。
【老年患者用药】 从小剂量开始，缓慢增加至适宜剂量。
其他说明
药物相互作用1、该品与抗组胺药合用，可加强抗胆碱能作用。2、西咪替丁可使该品的血药浓度增加。3、该品与可乐定、胍乙啶合用，可使后者的降压作用减弱。4、该品与甲状腺激素合用，可增加心律失常。5、该品与氟西汀合用，两者血药浓度均增高，不宜合用。药物过量中毒症状：窒息、心跳加快、共济失调、呕吐、发绀、低血压、休克、不安、激动、高热、肌肉僵直、手足徐动、瞳孔散大、心律失常。严重者可见神志模糊，并有躁狂、心衰等。处理：洗胃，保持呼吸道通畅，采取增加排泄措施，并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。