标题：炔雌醇
概况
拼音名：quē cí chún
英文名：Ethinylestradiol 
该品为3-羟基-19-去甲-17α-孕甾-1,3,5⑽- 三烯-20-炔－17－醇。按干燥品计  算，含C20H24O2应为97.0%～103.0 %。
【性状】 该品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭。
该品在乙醇、丙醇或乙醚中易溶，在氯仿中溶解，在水中不溶。
熔点 该品的熔点（附录Ⅵ C）为180 ～186℃。
比旋度 取该品，精密称定，加吡啶溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，
依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为－26°至－31°。
【鉴别】 ⑴取该品2mg ，加硫酸2ml 溶解后，溶液显橙红色，在反射光线下出
现黄绿色荧光；将此溶液倾入4ml 水中，即生成玫瑰红色絮状沉淀。
⑵取该品10mg，加乙醇1ml 溶解后，加硝酸银试液5 ～6 滴，即生成白色沉淀。
⑶该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集259 图）一致。
【检查】 其他甾体 取该品适量，精密称定，以无水乙醇为溶剂，配制成每1ml 
含8mg 的溶液⑴与每1ml 含0.16mg的溶液⑵。用含量测定项下的方法和溶液，取10
μl 注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分峰高度达记录仪的满量程。再分别取
溶液⑴和⑵各10μl 注入液相色谱仪。记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。溶液
⑴显示的杂质峰数不得超过4 个，各杂质峰面积及其总和分别不得大于溶液⑵主峰面
积的1/2 和3/4。
干燥失重 取该品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5 %（附录Ⅷ L）。
【含量测定】 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇－水（70:30）
为流动相，检测波长为281nm。理论板数按炔雌醇峰计算应不低于1000，炔雌醇峰与内
标物质峰的分离度应符合要求。
内标溶液的制备 取醋酸甲地孕酮约20mg，精密称定，置10ml量瓶中，以无水乙醇
溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。
测定法 取炔雌醇对照品约40mg，精密称定，置5ml量瓶中，以无水乙醇溶解并稀
释至刻度，摇匀；精密量取该溶液与内标溶液各2ml ，置10ml量瓶中，以甲醇稀释至刻
度，摇匀，取10μl 注入液相色谱仪，记录色谱图；另取该品适量，同法测定，按内标
法以峰面积计算，即得。
【类别】 雌激素类药。
【贮藏】 遮光，密封保存。
【制剂】 炔雌醇片
基本资料
药物名称：炔雌醇。
药物别名：乙炔雌二醇。
英文名称：Ethinylestradiol。
英文别名：Diane、Edrol、Estinyl、Etinilestradiol。
化学式：C20H24O2。
类别：性激素类药物。
物化性质
中文名称：炔雌醇
中文别名：乙炔雌二醇 
英文名称：Ethinylestradiol
英文别名：17a-ethynyl-1,3,5(10)-estratriene-3,17b-diol; 17alpha-ethynyl-3,17-dihydroxy-delta-(sup1,3,5)-estratriene; eticyclin; eticyclol; etinestrol; etinestryl; feminone; ginestrene; inestra; linoral; lynoral; menolyn; neo-estrone; novestrol; oradiol; orestralyn; palonyl; perovex; primogyn; primogyn c(or m); progynon c; roldiol; spanestrin; ylestrol; 17alpha-Ethynyl-3-hydroxy-1,3,5(10)-estratrien-17beta-ol; 17-ethynyl estradiol; 19-nor-17alpha-pregna-1,3,5(10)-trien-20-yne-3,17,diol; 19-Norpregna-1,3,5(10)-trien-20-yne-3,17-diol, (17alpha)-; 3,17beta-dihydroxy-17alpha-ethynyl-1,3,5(10)-estratriene; amenoron; anovlar; diognat-e; diogyn-e; chee-o-genf; dyloform; EE; esteed; estigyn; estinyl; Estone; estoral (orion); estra-1,3,5(10)-triene-3,17beta-diol, 17alpha-ethynyl-; estroals; ethidol; ethinoral; ethinyloestradiol; Ethynyl estradiol; ; 17-ethynylestra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol; (17beta)-17-ethynylestra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol; (8xi,9xi,14xi,17beta)-17-ethynylestra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol; (17alpha)-17-ethynylestra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol; (8alpha,13alpha,17beta)-17-ethynylestra-1,3,5(10)-triene-3,17-diol
CAS号：57-63-6
EINECS号：200-342-2
分子式：C20H24O2
分子量：296.4034 
InChI：InChI=1/C20H24O2/c1-3-20(22)11-9-18-17-6-4-13-12-14(21)5-7-15(13)16(17)8-10-19(18,20)2/h1,5,7,12,16-18,21-22H,4,6,8-11H2,2H3/t16-,17+,18+,19-,20+/m1/s1
密度：1.21g/cm3
熔点：182-183℃
沸点：457.2°C at 760 mmHg
闪点：211.2°C
蒸汽压：3.74E-09mmHg at 25°C
物化性质：Melting_point：142 - 146 
Water_soluble：<0.1 g/100 mL at 21 C
外观：纯白至乳白色粉末[1]
药理作用
炔雌醇对下丘脑和垂体有正、负反馈作用，小剂量可刺激促性腺素分泌；大剂量则抑制其分泌，从而抑制  性激素卵巢的排卵，达到抗生育作用。该品能刺激垂体合成和释放促性腺激素（FSH和LH），促性腺激素则刺激性腺释放性激素。下丘脑分泌促性腺激素释放素受多种因素的调控，其中包括循环中的性激素。单剂使用时能增加循环中的性激素；连续使用可致腺垂体中促性腺激素释放素受体下调，从而减少性激素的分泌。
动力学
口服可被胃肠道吸收，能与血浆蛋白中度结合，在肝内代谢，大部分以原形排出，约60%由尿排泄。该品  血浆蛋白静注经3分钟血浓度达峰值，经肾迅速代谢后排泄。其对血浆中LH的升高作用较快、较强，而对FSH的升高作用较慢、较弱。口服极少吸收，静注后血浆t1/2仅数分钟，在血浆中水解成无活性的代谢产物，由尿中排出。
适应症
⒈补充雌激素不足，治疗女性性腺功能不良、闭经、更年期综合征等；用于晚期乳腺癌（绝经期后妇女）、  排卵晚期前列腺癌的治疗；与孕激素类药合用，能抑制排卵，可作避孕药。临床主要用作抑制排卵药；还用于小儿隐睾症及雄激素过多、垂体肿瘤等。用于诊断下丘脑—腺垂体—性腺功能障碍，可根据其中促性腺激素和性激素水平变化进行。
⒉治疗促性腺激素分泌不足所致性腺功能低下的闭经和不育症、多滤泡卵巢的不育症。与体重减轻有关的闭经，应先用饮食纠正体重。还用于前列腺癌（常与环丙孕酮或氟甲酰亚胺合用）、青春期延迟或提前和子宫内膜位异。主要运用于抑制卵巢排卵，达到避孕的目的。
用法用量
  子宫口服：
① 性腺发育不全，一次0.02～0.05mg，每晚1次，连服3周，第三周配用孕激素进行人工周期治疗，可用1～3个周期；
② 更年期综合征，一日0.02～0.05mg，连服21日，间隔7日后再用，有子宫的妇女，于周期后期服用孕激素10～14天；
③ 乳腺癌，一次1mg，一日3次；
④ 前列腺癌，一次0.05～0.5mg，一日3～6次。
注意：
① 应用最低有效量，时间尽可能缩短，以减少可能发生的不良反应；
② 男性以及女性子宫切除后病人，通常采用周期治疗，即用药三周停药一周，相当于自然月经周期中雌激素的变化情况，有子宫的女性，为避免过度刺激，可在周期的最后10～14天加用孕激素，模拟自然周期中激素的浓度；
③ 长期或大量使用雌激素者，当停药或减量时须逐步减量。
长期服用雌激素者须定期检查：
① 血压；
② 肝功能；
③ 阴道脱落细胞；
④ 体检每6～12个月1次或遵医嘱；
⑤ 宫颈防癌刮片每年一次。
不良反应
一、不常见或罕见的但应注意的不良反应：
⒈不规则阴道流血、点滴出，突破性出血、长期出血不止或闭经；  眼结膜2、困倦；
⒊尿频或小便疼痛；
⒋严重的或突发的头痛；
⒌行为突然失去协调，不自主的急动作（舞蹈病）；
⒍胸、上腹（胃）、腹股沟或腿痛，尤其是腓肠肌痛，臂或腿无力或麻木；
⒎呼吸急促，突然发生，原因不明；
⒏突然语言或发音不清；
⒐视力突然改变（眼底出血或血块）；
⒑血压升高；
⒒乳腺出现小肿块；
⒓精神抑郁；
⒔眼结膜或皮肤黄染，注意肝炎或胆道阻塞；
⒕皮疹；
⒖粘稠的白色凝乳状阴道分泌物（念珠菌病）。
二、较常发生，但常在继续用药后减少：
⒈腹部绞痛或胀气；
⒉胃纳不佳；
⒊恶心；
⒋踝及足水肿；
⒌乳房胀痛或（和）肿胀；
⒍体重增加或减少。可有恶心，呕吐，头痛，乳房肿胀。
禁忌
⒈妊娠期间不要使用雌激素，全身用药可能导致胎儿畸形，阴道用药也应注意。用药后所生女婴有发生生  β细胞殖道异常，罕见病例在育龄期有发生阴道癌或宫颈癌。雌激素可经乳腺进入乳汁而排出，并可抑制泌乳，哺乳期妇女禁用。2、下列情况应禁用：
① 已知或怀疑患有乳腺癌，用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外；
② 已知或怀疑患有雌激素依赖肿瘤；
③ 急性血栓性静脉炎或血栓栓塞；
④ 过去使用雌激素时，曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史，用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外；
⑤ 有胆汁郁积性黄疸史；
⑥ 未明确诊断的阴道不规则流血。
⒊下列疾患雌激素应慎用：
1）哮喘；
2）心功能不全；
3）巅痫；
4）精神抑郁：
5）偏头痛；
6）肾功能不全，雌激素可使水潴留加剧；
7）糖尿病；
8）良性乳腺疾病；
9）脑血管疾患；
10）冠状动脉疾患；
11）子宫内膜异位症；
12）胆囊疾患或胆囊病史，尤其是胆结石；
13）肝功能异常；
14）血钙过高，伴有肿瘤或代谢性骨质疾患；
15）高血压；
16）妊娠时黄疸或黄疸史，雌激素有促使肝损复发的危险性；
17）急性、间歇性或复杂性肝的紫质症；
18）肾功能异常；
19）甲状腺疾患；
20）子宫肌瘤。肝肾疾病患者忌用。
相互作用
  苯巴比妥⑴与抗凝药同用时，雌激素可降低抗凝效应，必须同用时，应调整抗凝药用量。
⑵与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用，可减低雌激素的效应，这是由于诱导了肝微粒体酶，增快了雌激素的代谢所致。
⑶与三环类抗抑郁药同时使用，大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低其应有的效应。
⑷与抗高血压药同时用，可减低抗高血压的作用。
⑸降低他莫昔芬的治疗效果。
⑹增加钙剂的吸收。
注意事项
⒈禁用：
⑴血栓静脉炎或血栓栓塞病人；  血栓⑵有深部静脉血栓，静脉炎或血栓栓塞疾病史；
⑶脑血管或冠状动脉疾病；
⑷已知或疑有乳腺癌或依赖雌激素的肿瘤、未经诊断的生殖道异常出血以及妊娠；
⑸有肝脏良性或恶性肿瘤史；
⑹严重肝功能障碍，有自发性妊娠黄疸史或严重妊娠瘙痒史；
⑺先天或后天的脂质代谢障碍；
⑻有妊娠疱疹史；
⑼伴血管病变的严重糖尿病；
⑴妊娠期加重的耳硬化症。  氨基酸2、产后给以含雌激素的口服避孕药可能使乳汁的数量和质量下降。从乳汁中可检出微量雌激素。使用注意事项：
⑴应告诫服药妇女不要吸烟，以免增加严重心血管副作用的危险。
⑵应注意血栓栓塞疾病最早期的表现。可能时在施行血栓栓塞危险较大或长期固定的手术之前至少6周应停用口服避孕药。⑶对所有未经诊断的阴道持久或反复异常出血，应进行适当的诊断排除恶性肿瘤的  氨基酸可能性。有乳腺癌家族史或有乳房结节、纤维囊性疾病或乳房X片异常的妇女，均应特别监护。
⑷前驱糖尿病和糖尿病病人服用该品时，对胰岛素或口服降糖药的需要量应适当增减。一般每6个月应检查尿糖一次。
⑸在开始给药之前应排除怀孕的可能性，如病人未坚持服药（漏服，或开始服用之日迟于所建议的日期）而未出现第一个月经期，应考虑到怀虑到怀孕的可能。且在排除怀孕之前停用该品。
⑹遇下列情况应立即停药：
① 首次发生偏头痛，或者更频每秒地发生异常剧烈的头痛；
② 视觉、听觉或其他感觉的急性障碍；
③ 首次出现血栓静脉炎或血栓栓塞症状；
④ 出现黄疸（胆汁郁积）、无黄疸型肝炎或全身瘙痒；
⑤ 癫痫发作增加；
⑥ 血压明显升高；
⑦ 怀孕。
⑺如在用药期间突然发生月经间期出血，应考虑药物间的相互作用。若在此情况下要尽最大可能避孕，建议采用非激素避孕方法。
⑻口服避孕药使用者的正常色氨酸代谢可能被扰乱，导致维生素B6相对不足。也可能抑制血清叶酸水平，对于停服该品后不久即怀孕的妇女，发生叶酸缺乏及其并发症的概率最大。在给予该品前及给药期间应定期作帕帕尼科拉乌氏阴道细胞涂片。易患糖尿病的病人应作基础及定期的血糖检查。
⑼如病人发现漏服1片或连续2片，应立即服用这1或2片。这两种情况下下一片均应在通常的时间服用。病人每次漏服1片或连续2片，应采取机械避孕方法补救，直至连续14d服用14片，或服完此包装。如漏服3片则应停用，并将包装中留下的药品抛弃。在最后一片药片服用后的第8日开始服用一个新的包装。在连续用药服满14片以前，应采取机械避孕法。
⑽如停药后未见出血而该品是按规定服用的，则病人并不一定已受孕。应照常开始第二个疗程。如在第二周期后仍不发生出血，则在排除怀孕的可能性之前不应再服用。
⑾如服药时或服药后不久发生呕吐或腹泻，则在该周期中应同时采取非激素避孕法。
对临床检查的影响
含雌激素的制剂可能
⑴增加凝血酶原及第Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ和Ⅹ因子；减少抗凝血酶3；增加去甲肾上腺素诱导的血小板聚集。  美替拉酮⑵蛋白结合碘（PBI）法测得的循环总甲状腺激素增加，放射免疫法侧得的T4及游离T3树脂摄取率降低。
⑶减少对美替拉酮试验的反应。在停药后1～2个月这些试验仍可能异常。当用中性白细胞碱性磷酸酯酶活性来进行妊娠的早期诊断时，口服避孕药的常见原因。停用口服避孕药后罕见闭经持续一段时间。这在有月经过少或继发性闭经史的病人中较为常见。
几乎所有这类闭经病例均可成功地进行治疗，因在部分这类病例下丘脑－垂体的调节功能仅轻度紊乱.在该品的临床试验中有0.3%以上的服药周期出现下列不良反应：恶心、点滴出血（发生率5.0%）、突破性出血（0.7%）、痛经、乳房胀感、头痛、偏头痛、神经过敏、心境抑郁、性欲改变、静脉曲张及水肿。发生率在0.3%以下的不良反应有褐黄斑、胃炎、腹部不适、脱发、阴道排液、行为放肆、食欲增加、产生男性征、闭经（0.5%）、月经过少、子宫出血、体重增加、乳溢、乳腺病变、感觉异常、失眠、潮红、疲劳。其他口服避孕药可引起子宫颈糜烂或子宫颈分泌物变化，不能耐受接触镜片。
制剂
炔雌醇片⑴0.005mg⑵0.0125mg⑶0.5mg口服，每晚一次0.0125-0.05mg.治疗前列腺癌，一次0.05-0.5mg，一日3次。