标题：克拉霉素
药物名称
英文名：Clarithromycin，简写CLARY
中文别名：6-0-甲基红霉素A、6氧甲基红霉素、甲红霉素、甲氧基红霉素、克红霉素、克拉红霉素
英文别名：6-0-MethylerythromycinA、Claricid、Klaricid 别名：6-0-甲基红霉素A、6氧甲基红霉素、甲红霉素、甲氧基红霉素、克红霉素、克拉红霉素、6-0-MethylerythromycinA、Claricid、Klaricid
类别：西医药物
药理作用
该品属14元环大环内酯类抗生素。抗菌谱与红霉素、罗红霉素等相同，但对革兰阳性菌如链球菌属、肺炎球菌、葡萄球菌的抗菌作用略优，且对诱导产生的红霉素耐药菌株亦具一定抗菌活性。克拉霉素及其在体内的代谢产物对流感杆菌的抗菌作用增强。该品对淋球菌、李斯忒菌、空肠弯曲菌也有一定作用，而对嗜肺军团菌、肺炎支原体、沙眼衣原体、溶脲脲原体等的作用比红霉素为强，在近年开发的新品种中作用较突出，MIC90约0.008～0.12mg/L。此外，对包柔螺旋体、鸟分枝杆菌、鼠弓形体等均具一定活性，且大多优于其他品种。除对厌氧球菌具较强抗菌作用外，对脆弱类杆菌的作用优于红霉素等  克拉霉素该品对金葡菌、化脓性链球菌、流感杆菌等的抗生素后效作用明显强于红霉素。本药属大环内酯类抗生素，其机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白质的合成而产生抑菌作用。本药对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰氏阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病双球菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用。此外对支原体也有抑制作用。本药特点为在体外抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等抗菌活性比红霉素强。与红霉素之间有交叉耐药性。
动力学
该品对胃酸稳定，口服吸收好。单剂顿服100mg后2h达峰浓度，为0.35μg/ml；  克拉霉素而顿服1200mg后的峰浓度可达3.97μg/ml。该品能迅速分布至各种组织中，肺组织中的药物浓度达17.5μg/g；在扁桃体、鼻粘膜、皮肤中的浓度约为同期血药浓度的2～6倍。药物在细胞内与细胞外的浓度之比为16：4。蛋白结合率为42%～70%。主要经粪及尿排泄。消除半减期为2.6～4.4h。轻度肾功能不全者、或老年人、或轻度至中度肝功能不全者无需调整用药剂量。
适应症
主要用于敏感细菌所致的上、下呼吸道，包括扁桃体炎、咽喉炎、副窦炎、支气管炎 
  克拉霉素、肺炎等、皮肤、软组织感染、脓疖、丹毒、毛囊炎、伤口感染等，疗效与其他大环内酯类相仿。该品也可用于沙眼衣原体或溶脲脲原体所致生殖泌尿系感染、艾滋病患者的非典型分支杆菌感染等。
用法用量
成人每12h服250mg，严重患者剂量可增至每12h500mg；疗程据感染程度而定，  荨麻疹一般为7～14日。肌酐清除率低于0.501ml/1.73平方米·秒者剂量减半。儿童剂量：每次7.5mg/kg，每日2次，最高剂量不超过每日500mg。轻症：每次250mg，重症每次500mg，均为12小时1次，疗程7—14日。12岁以上儿童按成人量。12岁以下儿童不应用此药。
不良反应
[1]1、可见恶心，胃灼热，腹痛腹泻，头痛。暂时性转氨酶升高，停药后可恢复。  克拉霉素有胆汁性肝炎的个例。可能出现真菌或具抗药性细菌导致的严重感染，这时应停药，并作相应治疗。可发生过敏反应，轻者为药疹，荨麻疹，重者为过敏症。曾有短暂性中枢神经系统副作用的报告，如焦虑，头晕，失眠，幻觉，恶梦及意识模糊。不良反应有腹泻（3%）、恶心（3%）、味觉改变（3%）、消化不良(2%）、腹痛或不适（2%）、头痛（2%），一般程度较轻。
2、尚可见ALT、AST、LDH、碱性磷酸酶、胆红素升高（均<1%）；白细胞减少(<1%）、凝血酶原时间延长（1%）、BUN升高（4%）、血清肌研值升高（<1%）等。
禁忌
对大环内酯类药物过敏者，孕妇，哺乳妇女，严重肝肾功能低下者，心律失常，心动过缓,Q-T间期延长,缺铁性心脏病，充血性心力衰竭及水电解质紊乱者禁用或慎用.该品主要在肝内代谢和排泄，因此肝  克拉霉素功能不全者、严重肾功能不全者和65岁以上老年人用药时需特别注意不良反应。服药过量时可出现胃肠道功能紊乱和全身症状、可予洗胃及支持疗法。血透和腹膜透析都不能清除该品，故应从速排除尚未吸收的药物（如洗胃），并给予对症治疗。孕妇禁用（该品在动物胚胎中浓度为人血清的2—17倍）。哺乳妇慎用（宜暂停哺乳）。
过量处理
当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起的症状应迅速洗胃并适当给予 
支持疗法。至今无报告过用血或腹膜透析来清除克拉霉素。但有必要尽快排除未被吸收的药物，同时采取适当的对症治疗。
  克拉霉素 化学结构式
相互作用
该品可干扰卡马西平代谢，使后者血药浓度明显增高，二者合用时应监测血药浓度，必要时调  克拉霉素整用药剂量。与茶碱合用可使茶碱血浓度增高，但一般不必调整茶碱的剂量。该品可使下列联合应用的药物血药浓度发生变化：地高辛（上升）、茶碱（上升）、口服抗凝血药（上升）、麦角胺或二氢麦角碱（上升）、三唑仑（上升）而显示更强的作用。对于卡马西平、环胞霉素、己巴比妥、苯妥英等也可有类似的阻滞代谢而使作用加强。
制剂片剂:250mg/片。片剂：每片250mg或500mg。
制剂/规格
⑴克拉霉素片⑵克拉霉素胶囊
鉴别
1、取该品与克拉霉素标准品，分别加氯仿制成每1ml中含50mg的溶液，照有关物  扁桃体质项下的薄层色谱法试验，供试品所显主斑点的颜色和位置应与标准品的主斑点相同。
2、该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集756图）一致。
检查
碱度 取该品，用水-甲醇(19:1）混合溶液稀释成每1ml中含2mg的混悬液，依法测定（附  消化道录Ⅵ H），pH值应为7.5～10.0。结晶性 取该品，依法检查（附录Ⅸ D），应符合规定。有关物质 取该品，加氯仿制成每1ml中含50mg的溶液，作为供试品溶液；另取克拉霉素标准品，分别加氯仿制成每1ml中含0.5mg和1.0mg的溶液，分别作为对照溶液⑴和⑵。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，分别精密吸取上述供试品溶液和两种对照溶液各10μl，点于同一硅胶GF254薄层板上，以氯仿-甲醇-氨溶液（80:20:0.2）为展开剂，展开后，晾干，置110℃加热10分钟，放冷，喷以显色液（取硫酸铈2.0g与钼酸铵2.5g，加10%硫酸溶液使溶解成100ml），再置110℃加热10分钟。
供试品溶液如显杂质斑点，其颜色与对照溶液⑴的主斑点比较，均不得更深，如有一点超过，应不深于对照溶液⑵的主斑点。水分取该品，加吡啶溶解，照水分测定法（附录Ⅷ M 第一法 A）测定，含水分不得过2.0%。炽灼残渣 取该品1.0g，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.3%。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H 第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取该品适量，精密称定，加甲醇使溶解（每1mg克拉霉素加甲醇约1ml），加灭菌水制成每1ml中约含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法（附录Ⅺ A）测定，可信限率不得大于7%。1000克拉霉素单位相当于1mg的C38H69NO13。
干混悬剂制品
英文名ClarithromycinforSuspension，类别西医药物
药理作用
1、药理：该品为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、  心脏肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。该品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。该品与红霉素之间有交叉耐药性。该品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用。
2、毒理：该品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。生育、生殖研究表明，雌性、雄性大鼠给用克拉霉素160mg/kg/日（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的1.3倍），对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素150mg/kg/日（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的2.4倍)，出现胚胎丧失。动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。该品为白色或类白色粉末和颗粒，芳香，味甜微苦。
动力学
口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度(F）为55%。食物可稍延缓吸收之起始，但不 影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L；每12小时口服250mg，在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/L，其代谢物（14—羟基克拉霉素）为0.6mg/L，每12小时口服500mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9mg/L，其代谢物为0.83～0.88mg/L。体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中，蛋白结合率为65%～75%。
其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14—羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2（）为4.4小时；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期（t1/2（）为3～4小时，其代谢物为5～6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期（t1/2（）为5～7小时，其代谢物为6.9～8.7小时。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。
适应症
适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：
1、鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。
2、下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。
3、皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。
4、急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。
5、也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。
用法用量

颗粒制剂
药理作用该品为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。该品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。该品与红霉素之间有交叉耐药性。该品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用。
毒理该品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。生育、生殖研究表明，雌性、雄性大鼠给用克拉霉素160mg/kg/日（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的1.3倍），对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素150mg/kg/日（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的2.4倍），出现胚胎丧失。动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。该品为白色或类白色颗粒。
动力学口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度(F）为55%。食物可稍延缓吸收之起始，但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度（Cmax)2.2mg/L；每12小时口服250mg，在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/L，其代谢物（14—羟基克拉霉素）为0.6mg/L，每12小时口服500mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9mg/L，其代谢物为0.83～0.88mg/L。体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中，蛋白结合率为65%～75%。
其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14—羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2（）为4.4小时；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期（t1/2（）为3～4小时，其代谢物为5～6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2（）为5～7小时，其代谢物为6.9～8.7小时。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。
适应症适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：1．鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。2．下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。3．皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。4．急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。5．也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。
用法用量成人口服，常用量一次250mg，每12小时1次；重症感染者一次500mg，每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6～14日。儿童口服，6个月以上的儿童，按体重一次7.5mg/kg，每12小时1次。或按以下方法给药：体重8～11kg，一次62.5mg，每12小时1次；体重12～19kg，一次125mg，每12小时1次；体重20～29kg，一次187.5mg，每12小时1次；体重30～40kg，一次250mg，每12小时1次；根据感染的严重程度应连续服用5～10日。
不良反应1．曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚。
2．可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及Stevens—Johnson症。
3．偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。
4．主要有口腔异味（3%），腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应（2%～3%），头痛（2%），血清氨基转移酶短暂升高。
禁忌1．对该品或大环内酯类药物过敏者禁用。
2．孕妇、哺乳妇女期禁用。
3．严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。
4．某些心脏病（包括心律失常、心动过缓、Q－T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者禁用。
注意事项⒈肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。
⒉肾功能严重损害（肌酐清除率小于30ml/分钟）者，须作剂量调整。常用量为一次250mg，一日1次；重症感染者首剂500mg，以后一次250mg，一日2次。
⒊该品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。
⒋与别的抗生素一样，可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染，此时需要中止使用该品，同时采用适当的治疗。
⒌该品可空腹口服，也可与食物或牛奶同服，与食物同服不影响其吸收。6.血液或腹膜透析不能降低该品的血药浓度。
6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。动物实验中该品对胚胎及胎儿有毒性作用，同时该品及其代谢产物可进入母乳中，故孕妇及哺乳期妇女禁用。老年人的耐受性与年轻人相仿。
过量处理当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法。
相互作用1、该品与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测。
2、该品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。
3、与利托那韦合用该品代谢会明显被抑制，故该品每天剂量大于1g时，不应与利托那韦合用。
4、该品与HMG—CoA还原酶抑制药（如洛伐他丁和辛伐他丁）合用，极少有横纹肌溶解的报道。
5、该品与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致Q—T间期延长，心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q—T间期延长，但无任何临床症状。
6、大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。
7、该品可轻度升高卡马西平的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度监测。8、HⅣ感染的成年人同时口服该品和齐多夫定时，该品会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降，应错开服用时间。
9、与其他大环内酯类抗生素相似，该品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度（如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、三唑仑、咪达唑仑、环胞素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他丁、他克莫司等）。10、与氟康唑合用会增加该品血浓度。
泌尿系统治疗
非淋菌性尿道炎主要由沙眼衣原体（CT）和解脲支原体(Uu）引起，可单独或混合感染。我们于2000年5月至2002年1月应用克拉霉素治疗201例非淋菌性尿道炎，取得满意疗效，现报告如下。
材料与方法
1病例选择所有患者均为门诊就诊者，无严重的内脏疾病，对大环内酯类药物无过敏史；年龄18～52岁，平均26.0±4.8岁；其中男性102例，女性99例；病程最短6天，最长1年半；发病前有婚外性生活史，或配偶有非淋菌病原体感染史。男性主要表现为尿道不适感，痒、刺痛或烧灼感，尿道口红肿或有分泌物，时轻时重；女性主要表现为外阴瘙痒，白带增多，宫颈充血，水肿或糜烂[1]。淋球菌涂片或培养均阴性。所有患者自发病至检查期间未用过药物治疗。
标本采集
于治疗前及治疗后男性取尿道分泌物，女性取宫颈分泌物。用消毒棉拭子伸入尿道或宫颈内2～3cm，停留10～30秒，缓慢旋转2圈并取出含有柱状上皮细胞的棉拭子。
试剂和方法
做CT的PCR检测和Uu培养，201例中CT阳性59例，Uu阳性142例，CT、Uu双重感染29例。
治疗方法
利迈先250mg，每日2次口服，连续15天，停药后复查。
疗效判定
标准痊愈为症状、体征完全消失，病原体检测阴性；显效为病原体阴转（合并感染者有1种阴转），但症状体征仍有一项未恢复正常；有效为病情好转，但病原体仍未阴转者；无效为治疗后病情无改善，病原体检测阴性。
克拉霉素
临床疗效临床治愈120例（59.7%），显效68例（33.8%），有效10例（4.98%），无效3例（1.49%），总有效率（痊愈+显效）188例（93.5%），男女患者的临床疗效比较，两者无显著性意义（χ2=0.211，P>0.05）。
病原体检测阴转情况Uu阳性126例，治疗后阴转117例（92.9%）；CT阳性75例，治疗后阴转70例（93.3%）；总阴转率93.0%，两种病原体的阴转率差异无显著性意义（χ2=0.412，P>0.05）。
不良反应观察治疗期间有5例（2.49%）出现恶心、呕吐、腹部不适等胃肠道反应，8例（3.98%）出现静脉炎，经过热敷及对症处理，未中继治疗，均在较短时间内恢复正常，副反应发生率为6.47%。
讨论克拉霉素
克拉霉素（利迈先）是新一代半合成的大环内酯类抗生素，与细菌细胞核糖体50s亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成而起到广泛的抑菌杀菌作用，对革兰阳性菌、阴性菌及厌氧菌等都具有很强的抗菌作用，对衣原体、支原体感染的抗菌活性是大环内酯类抗生素中最强的。克拉霉素体外抗沙眼衣原体活性是红霉素的7～10倍，为强力霉素的4倍。它在体内代谢而产生的14羟产物，具有生物活性，其抗菌谱与克拉霉素本身相同，而且它们在体内的抗菌活性比体外大为提高。
克拉霉素对酸的稳定性比红霉素高800倍，在胃酸中稳定吸收，迅速分布到身体各组织和体液中，在泌尿生殖系统及皮肤软组织中均有较高的浓度。口服250mg，其生物利用度约达50%，人血浆蛋白结合率可达70%。体内分布广泛，组织浓度高，其主要代谢产物14—OH克拉霉素仍具较强的抗菌活性，在剂量250mg每日2次的情况下，药物的血浆浓度在2～3天内达到稳定的峰值状态，5天内自尿排出，占剂量的36%，大大高出其他大环内酯类药物平均6%的水平。
克拉霉素片250mg每日2次，在稳定浓度下其本身的消除半衰期为3.5小时，其活性代谢物14羟克拉霉素为4.7小时，半衰期长，每12小时服1片，从而提高了病人服用的方便性和依从性。从治疗结果上看，克拉霉素治疗非淋菌性尿道炎疗效肯定，总有效率93.5%，病原体阴转率93.0%。克拉霉素治疗非淋菌性尿道炎具有疗效好，疗程较短，给药次数少等优点，安全性好，副作用于少，可供临床应用。其不良反应在临床使用时应注意观察。
克拉霉素分散片说明书
克拉霉素分散片说明书
【药品名称】
通用名：克拉霉素分散片
商品名：
英文名：ClarithromycinDispersibleTablets
汉语拼音：KelameisuFensanPian
该品主要成分为克拉霉素，其化学名为6－O－甲基红霉素。
其化学结构式为：
分子式：C38H69NO13
分子量：747.96
【性状】 
该品为白色或类白色片。
【药理毒理】
1．药理： 
该品为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。
该品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。该品与红霉素之间有交叉耐药性。
该品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用。
2．毒理：
该品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。
生育、生殖研究表明，雌性、雄性大鼠给用克拉霉素160 mg/kg/日（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的1.3倍），对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素150 mg/kg/日（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的2.4倍），出现胚胎丧失。
动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。
【药代动力学】
口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度（F）为55%。食物可稍延缓吸收之起始，但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度（Cmax)2.2mg/L；每12小时口服250mg，在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/L，其代谢物（14—羟基克拉霉素）为0.6mg/L，每12小时口服500mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9 mg/L，其代谢物为0.83～0.88 mg/L。体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中，蛋白结合率为65%～75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14—羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期（t1/2b）为4.4小时；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期（t1/2b）为3～4 小时，其代谢物为5～6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期（t1/2b）为5～7 小时，其代谢物为6.9～8.7 小时。经口服或静脉注入C标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。
【适应症】
适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：
1．鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。
2．下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。
3．皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。
4．急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。
5．也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。
【用法用量】
成人 口服，常用量一次250 mg，每12小时1次；
重症感染者一次500mg，每12小时1次。
根据感染的严重程度应连续服用6～14日。
儿童 口服，6个月以上的儿童，按体重一次7.5mg/kg，每12小时1次。或按以下方法给药：
体重8～11kg，一次62.5mg，每12小时1次；
体重12～19kg，一次125mg，每12小时1次；
体重20～29kg，一次187.5mg，每12小时1次；
体重30～40kg，一次250mg，每12小时1次；
根据感染的严重程度应连续服用5～10日。
【规格】
⑴50mg⑵125mg
【贮藏】 
遮光，密封，在阴凉干燥处保存。
参考资料
1、中国医学药典 第二部。
2、克拉霉素胶囊说明书。
3、克拉霉素颗粒说明书。