标题：乙酰麦迪霉素
名称
别名：麦加霉素;美地霉素;美欧卡霉素;米卡霉素;乙酰麦迪霉素 ;醋酸麦迪霉素 ，外文名Midecamycin Acetate ，成分为麦迪霉素的二醋酸酯,属第二代产品。 
药理作用
本品为16元大环内酯类抗生素，其作用机制、抗菌谱、耐药性皆与红霉素同。对大多数细菌的作用较红霉素略逊。对革兰阳性菌如金葡菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、表葡萄菌、炭疽杆菌、白喉杆菌等以及某些革兰阴性菌如奈瑟菌等具有较：强的抗菌活性。本品不易诱导细菌产生耐药性。与红霉素有交叉耐药。 
动力学
  肾本品口服吸收较好，约1h达血药峰浓度，本品能迅速进入大多数组织和体液，且浓度较高，许多组织如肺、脾、肾、肝、胆、皮下等药物浓度可高于加药浓度。本品大部分经分泌进入胆汁，胆汁中浓度较高，小部分经肾脏排出，尿中药物浓度较低。不能透过正常脑膜。半衰期约为2.5h。 [1]
适应症
可作为红霉素的替代品，应用于敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮肤和软组织，胆道等部位感染。
用法用量
口服，1日量O.8~1.2g,分3~4次用。儿童1日量30mg/kg,分3~4次给予。
不良反应
  小肠本品不良反应轻微，常见胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。偶可引起转氨酶短暂升高及过敏反应，如皮疹、药物热、嗜酸细胞增多等，过敏者禁用。 
注意事项
（1）本品与其他大环内酯类有较密切的交叉耐药性。
（2）本品在pH≥6.5时吸收差。过去生产肠溶衣片，血药浓度低。现改为胃溶衣片有利吸收。
片剂制品
  肝药理作用
本品系麦迪霉素的二醋酸酯，其作用机制、抗菌谱、耐药性皆与麦迪霉素相同：亦不诱导金葡菌的耐药性。
动力学
本品口服吸收好，生物利用度较麦迪霉素高，约0.5h达血药峰浓度，食物可降低血药峰浓度，但不延迟达峰时间。本品能迅速进入大多数组织和体液中，许多组织的药物浓度可高于血药浓度。本品主要在吸收部位及肝脏中代谢后排泄，小部分经肾脏排出。半衰期约为1.3h，儿童的半衰期与成人相似。
适应症
临床用于敏感菌所致皮肤和软组织、呼吸道、眼耳鼻喉感染等。适合于儿童用药。
  皮疹用法用量
空腹口服：成人，0.6~0.9g/d，分3次服用；儿童，每日每千克体重20~40mg，分3~4次服用。
不良反应
本品不良反应轻微，常见胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。偶可引起转氨酶短暂升高、嗜酸细胞增多及过敏反应，如皮疹、药物热等，过敏者禁用。亦有步态不稳、口角炎的报道。新生儿使用经验不足，慎用。 
颗粒制剂
药理作用  扁桃体  肾小管本品属大环内酯类抗生素。抗菌谱与红霉素相似，但抗菌作用略弱，对革兰阳性菌和奈瑟菌属具较好活性。本品不易诱导细菌产生耐药性，部分耐红霉素的金黄色葡萄球对本品仍可敏感。本品通过作用于细菌核糖体的50S亚基，阻碍细菌蛋白质的合成而发挥作用，为生长期抑菌药。本品为淡橙黄色颗粒。
动力学
本品口服后吸收迅速，约1小时后血药浓度达峰值。广泛分布于腮腺、咽部、扁桃体、皮肤软组织及肺、肝、肾等脏器，组织中药物浓度均较同时期血药浓度高，持续时间也较长。在痰及支气管分泌液中的分布也较多。本品主要在肝脏代谢，经胆汁排出，故在胆汁中的浓度可高达血药浓度的10倍以上。血消除半衰期(t1/2()为1.3~1.5小时。成人口服本品600mg后，24小时内尿中排泄率为4%~5%。本品难以透入脑脊液中。
用法用量
口服，成人一日0.6~1.2g，小儿按体重一日20~40mg/kg，分3~4次服用。
不良反应
1．肝毒性：在正常剂量下本品的肝毒性较小，主要表现为胆汁淤积和暂时性血清氨基转移酶升高等，一般停药后可恢复。 
2．过敏反应：主要表现为药物热、药疹和荨麻疹等。
3．偶见恶心、呕吐、上腹不适、食欲不振等胃肠道反应。
禁忌
对本品及大环内酯类药物过敏者禁用。
注意事项  肺1．肝肾功能不全者慎用。 
2．本品与其他大环内酯类药物之间有交叉耐药性。
3．如发生过敏反应，应立即停药，并对症处理。
4．本品在pH≥6.5时吸收差。尚不明确。
相互作用
本品可抑制茶碱的正常代谢，与茶碱合用时可致茶碱的血药浓度异常升高而致中毒，甚至死亡，故两药合用时应监测茶碱的血药浓度。
储藏
遮光，密闭，在阴凉处保存。
含量测定
麦迪霉素片和麦白霉素片均为抗生素类药，常用于葡萄球菌、肺炎球菌及白喉杆菌感染，两药均收载于卫生部药品标准，由于两药的质量标准非常接近，不易区分。重庆市药品检验所研究人员根据两药的最大区别———麦迪霉素a1含量的不同，参照麦迪霉素原料中测定麦迪霉素a1含量的色谱条件和方法，建立了测定麦迪霉素片中麦迪霉素a1含量的高效液相色谱法。
  细菌方法与结果：采用高效液相色谱法，以c18为色谱柱，0.1摩尔/升甲酸铵溶液－乙腈（80∶55）为流动相，检测波长为232纳米。麦迪霉素a1浓度在0.5~8毫克/毫升范围内线性关系良好，回归方程为s=5989c－24.65，r=0.9995；重现性rsd=1.4%（n=5）；平均回收率为99.35%，rsd=1.2%（n=6）。
取不同厂家生产的麦迪霉素样品8批，每批各10片，精密称定，称取适量用乙腈适量溶解，按本文给定的色谱条件测定。测定数据表明，麦迪霉素和麦白霉素的主要区别在于麦迪霉素a1的含量，麦迪霉素中麦迪霉素a1含量高，麦白霉素中麦迪霉素a1含量低。因此，研究者建议麦迪霉素片药品标准中应增加麦迪霉素a1含量的测定，以区别麦白霉素。
结论：该法简便易行，可用于麦迪霉素片的质量控制。 
呼吸系统感染治疗
疾病概述急性上呼吸道感染系指自鼻腔至喉部之间的急性炎症的总称，是最常见的感染性疾病。90%左右由病毒引起，细菌感染常继发于病毒感染之后。本病四季、任何年龄均可发病，通过含有病毒的飞沫、雾滴，或经污染的用具进行传播。常于机体抵抗力降低时，如受寒、劳累、淋雨等情况，原已存在或由外界侵入的病毒或/和细菌，迅速生长繁殖，导致感染。本病预后良好，有自限性，一般5-7天痊愈。常继发支气管炎、肺炎、副鼻窦炎，少数人可并发急性心肌炎、肾炎、风湿热等。  青霉素临床表现急性起病。2.早期有咽部不适、干燥或咽痛，继之出现喷嚏、流涕、鼻塞、咳嗽。3.可伴有头痛、发热、声音嘶哑、乏力、肢体酸痛、食欲减退。4.鼻、咽、喉明显充血、水肿，颌下淋巴结肿大、压痛。
鉴别诊断：注意与急性传染病如麻疹、脊髓灰质炎、脑炎、脑膜炎、肺炎、肾综合征出血热及钩端螺旋体病等前驱症状鉴别。用药原则轻症病人口服板蓝根冲剂、复方感冒灵及对症治疗为主。2.有中度发热的病人可肌肉注射病毒唑或双黄连注射液。合并细菌感染者口服复方新诺明或肌注青霉素治疗。4.早期应用干扰素，可快速产生细胞抗病毒作用，使临床情况好转。治疗方案1、对症治疗。适当选用下述药物及疗法：口服乙酰麦迪霉素胶囊、复方乙酰水杨酸片、感冒通、速效感冒冲剂、复方吗啉胍，或肌注复方柴胡注射液2～4ml，1～2/d。鼻塞可用1%呋喃西林麻黄素滴鼻。咽痛可用复方硼砂溶液漱口，华素片、银黄含片或溶菌酶片等，或气雾吸入。止咳常用复方甘草合剂10ml，3/d，溴己新(必嗽平)16mg，3/d，沐舒痰60mg，3/d，干咳可用可待因糖浆5ml或咳快好20mg，2～3//d。
2、有细菌感染，可用抗菌药物治疗。  阿卡波糖3、中医中药治疗。外感风寒，可选用荆防败毒散、香苏饮等；外感风热，可选用银翘散，桑菊饮等。
4、降温及镇静。高热可给予物理降温，如头部冷敷、35%酒精擦浴或温水擦浴，或口服阿司匹林每次5～lOmg/kg，或口服扑热息痛每次10～15mg/kg。高热烦躁者给退热剂的同时应给予苯巴比妥以防止惊厥的发生。
5、鼻塞。可在进食前或睡前用0.5%麻黄素滴鼻。用药前应先清除鼻腔分泌物，每次每侧鼻孔滴入1～2滴，可减轻鼻粘膜充血肿胀，使呼吸道通畅，便于呼吸和吮乳。 
不良反应案例
  葡萄糖患者，男，10岁，因咽喉肿痛自服乙酰麦迪霉素胶囊(批号：990928)10mL，3次/d。ld后，胸、背、腹部及四肢近端出现大片针尖大小皮疹，呈淡红色、奇痒。口服氯雷他定(开瑞坦)治疗，第2天继续服用乙酰麦迪霉素胶囊，皮疹加重。立即停用该药，静注葡萄糖酸钙及抗过敏药物治疗，1周后皮疹消失。
讨论：乙酰麦迪霉素胶囊是由金银花、黄芩、板兰根、水牛角、大黄等组成。对流感病毒、金黄色葡萄球菌有明显抑制作用。能增强机体免疫功能。有退热、消炎、镇咳、祛痰等作用，主治小儿外感高热、头痛、咽喉肿痛，大便干结等症，在儿科中应用十分广泛。本例患者既往无过敏史，服用乙酰麦迪霉素胶囊1d后出现皮疹，第2天继续服用后皮疹加重，停用该药，用抗过敏药物治疗，1周后皮疹逐渐消失。可确定该皮疹由乙酰麦迪霉素胶囊引起，提示儿科临床，在应用中成药制剂时也要慎防药物的副作用。  中枢神经乙酰麦迪霉素系西药制剂，具有清热利湿，疏肝退黄作用，临床上用于治疗有湿热内蕴、胆汁外溢、黄疸胁痛、乏力、纳差等症的黄疸型病毒性肝炎患者，有较好的退黄作用。在应用苦黄静滴治疗黄疸型肝炎时发生2例药物热，报告如下：
例1女，41岁。因乏力1月，纳差、尿黄3d于2002年4月16日入院。查体：T37℃，皮肤巩膜黄染，心肺无异常，腹部平软，肝脾肋下未及，肝区叩痛，腹部移动性浊音阴性，神经系统无异常。胸部计算机X线摄像（CR）检查无异常，心电图及腹部肝胆B超均无异常。入院诊断：急性黄疸型。给予乙酰麦迪霉素、潘南金注射液、肝太乐、复合维生素B治疗。自用药第3天起，在静滴乙酰麦迪霉素时，出现发热、全身不适，体温最高达38.6℃，无鼻塞、流涕、无咳嗽、咯痰，无呕吐、腹泻，连续3d。查血常规正常，胸部CR检查无异常。于第6天，停用乙酰麦迪霉素后，其它药继续用未再发热。诊断为乙酰麦迪霉素致药物热。住院15d，症状明显减轻，胆红素及转氨酶明显下降，肝炎好转出院。
例2男，49岁。因乏力、纳差、尿黄12年，加重伴昏迷2天于2002年7月27日入院。患者1年前因慢性乙型肝炎、肝硬化、胃底食道静脉破裂出血行脾切除、胆囊切除、胰尾切除、胃底静脉结扎术。入院查体：T38.2℃，BP120/60mmHg（1mmHg=0.133kPa），慢性肝病面容，深度黄疸，头颈及上肢可见蜘蛛痣，浅表淋巴结未及肿大，口腔无溃疡，颈部抵抗，双肺底呼吸音低，有湿啰音，心浊音界不大，心音正常，腹部隆起，肝肋下未及，腹部移动性浊音（+），扑翼样震颤（+）。胸部CR检查示双下肺炎，心电图基本正常，腹部B超示肝硬化、大量腹水。入院诊断：慢性重型肝炎，肝硬化晚期，肝性脑病，脑水肿，双下肺炎，电解质紊乱。经综合治疗及人工肝支持系统治疗，病情好转，无发热、咳嗽、咯痰，无呕吐、腹泻、腹胀，无意识障碍，自主体位，腹水消失，扑翼样震颤（-），肝功能好转，因黄疸不退，加用乙酰麦迪霉素治疗。用药70d时，在静滴乙酰麦迪霉素过程中，患者连续5d出现发热，全身不适，体温最高达38℃，无鼻塞、流涕、无咳嗽、咯痰，无呕吐、腹泻。查血常规、尿、便正常。自第6天，停用乙酰麦迪霉素后，未再发热。诊断为乙酰麦迪霉素致药物热。  DNA讨论临床应用苦黄、茵栀黄注射液治疗黄疸型肝炎较普遍，但它们致药物热报道不多见。本文提示苦黄可以致药物热。目前西药制剂特别是针剂，广泛用于临床，并具有较好的疗效。但是，应认识到中药注射制剂引起的变态反应是最常见的不良反应之一，以皮疹最多见，其他尚有过敏性休克、血清病型反应、药物热、血管性水肿、嗜酸性粒细胞增多症、溶血性贫血、再生障碍性贫血、接触性皮炎等。这些变态反应主要由抗原和相应抗体的相互作用所致。对此要高度重视。为保证患者用药安全，不滥用或慎用中药注射液，必须应用时，应加强用药监测，一旦发生不良反应予以及时处理。