标题：硫酸奈替米星注射液
基本信息
通用名： 硫酸奈替米星注射液 
曾用名： 本品主要成份为：奈替米星。其化学名称为：O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-b-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-a-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-N 3-乙基-L-链霉胺硫酸盐。
英文名： NETILMICIN SULFATE INJECTION 
拼音名： LIUSUAN NAITIMIXING ZHUSHEYE 
药品类别： 氨基糖甙类
适应症
1．本品适用于治疗敏感革兰阴性杆菌所致严重感染。如铜绿假单胞菌、变形杆菌属（吲哚阳性和阴性）、大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及枸橼酸杆菌属等所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染（包括脑膜炎）、尿路生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、腹膜炎、胆道感染、皮肤或骨骼感染、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染、李斯特菌病等。 2．本品亦可与其他抗菌药物联合用于治疗葡萄球菌感染，但对耐甲氧西林葡萄球菌感染常无效。
性状
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
药理毒理
1．药理本品为半合成的氨基糖苷类抗生素。对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，抗菌谱与庆大霉素相似，对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌，以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用。对于结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌（产酶和不产酶株）也有良好的抗菌作用。其他革兰阳性菌（包括粪链球菌）、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均对本品不敏感。本品对氨基糖苷乙酰转移酶AAC（3）稳定，因此能产生该酶而耐卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株对本品敏感。本品与β内酰胺类联合用药常可获得协同作用。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。 2．毒理动物试验资料提示，本品的耳毒性较庆大霉素和妥布霉素低，肾毒性比庆大霉素低。
药代动力学
本品肌内注射吸收迅速而完全。一次肌内注射本品2 mg/kg，30～60分钟达血药峰浓度（Cmax），约为7 mg/L，此后缓慢下降，12小时尚可测到。一次静脉滴注本品2 mg/kg，若于60分钟滴完，则滴完时即达血药峰浓度（Cmax），与肌内注射相同剂量所达峰浓度相仿；若静脉滴注时间短于60分钟，则血药峰浓度可为肌内注射的2～3 倍。本品在体内不代谢，广泛分布于各主要脏器和体液中，但在胆汁、痰液、前列腺中浓度低。不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时，使用较大剂量亦仅有微量到达脑脊液中。可有一定量透过血-胎盘屏障进入胎儿体内。由于本品可进入腹水或水肿液中，故此类患者的血药浓度常低于其他患者。发热者的血药浓度亦常低于不发热者。本品的血清蛋白结合率低，仅为0～30%。血消除半衰期（t1/2β）为2～2.5小时。主要自肾小球滤过排出，给药后24 小时内以药物原形排出给药量的约80%，尿药浓度可达100 mg/L以上，自胆汁中排出少。本品用于肾功能减退者时，因肾排出量明显减少而在体内积聚，t1/2β明显延长。
用法用量
1．肾功能正常者： 成人 肌内注射或稀释后静脉滴注。按体重每8小时1.3～ 2.2mg/kg；或每12小时2～3.25 mg/kg；治疗复杂性尿路感染，按体重每12小时1.5～ 2 mg/kg。疗程均为7～14日。一日最高剂量不超过7.5 mg/kg。血液透析后应补给1 mg/kg。小儿 肌内注射或稀释后静脉滴注。（1）6周以内小儿，按体重每12小时2～ 3mg/kg；（2）6周～12岁小儿，按体重每8小时1.7～2.3mg/kg；或按体重每12小时2.5～ 3.5 mg/kg。疗程均为7～14日。静脉滴注时，取本品用50～200ml氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或其他灭菌稀释液稀释，于1.5～2小时内静脉滴注；小儿的稀释液量应相应减少。于1.5～2小时内缓慢输入。应用本品宜定期监测血药浓度，使血药峰浓度维持在6～10 mg/L，谷浓度为0.5～ 2 mg/L。 2．肾功能减退者：必须根据肾功能减退程度调整剂量，有条件时宜进行血药浓度监测，据其结果拟订个体化给药方案，使血药浓度调整至上述范围，也可根据测得的肌酐清除率或参考肌酐值、血尿素氮值减少本品剂量或延长给药间期。
不良反应
1．本品肾毒性轻微并较少见。常发生于原有肾功能损害者，或应用剂量超过一般常用剂量的感染患者。 2．神经系统毒性：可发生第8对脑神经的毒性反应，但与其他常用氨基糖苷类抗生素相比，本品的毒性发生率较低，程度亦较轻，易发生在原有肾功能损害者，或治疗剂量过高、疗程过长的感染患者，表现为前庭及听力受损的症状，如出现头晕、眩晕、听觉异常等。 3．其他：偶可出现头痛、全身不适、视觉障碍、心悸、皮疹、发热、呕吐及腹泻等。 4．局部反应一般少见，偶有注射区疼痛。
禁忌症
对本品或任何一种氨基糖苷类抗生素过敏或有严重毒性反应者禁用。
临床研究
【功效主治】 1．本品适用于治疗敏感革兰阴性杆菌所致严重感染。如铜绿假单胞菌、变形杆菌属（吲哚阳性和阴性）、大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及枸橼酸杆菌属等所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染（包括脑膜炎）、尿路生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、腹膜炎、胆道感染、皮肤或骨骼感染、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染、李斯特菌病等。2．本品亦可与其他抗菌药物联合用于治疗葡萄球菌感染，但对耐甲氧西林葡萄球菌感染常无效。
【化学成分】 本品主要成份为：奈替米星。其化学名称为：O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-?-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-?-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-N3-乙基-L-链霉胺硫酸盐。分子式：(C21H41N5O7)2·5H2SO4分子量：1441.54
【药理作用】 1 药理本品为半合成的氨基糖苷类抗生素。对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，抗菌谱与庆大霉素相似，对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌，以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用。对于结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌（产酶和不产酶株）也有良好的抗菌作用。其他革兰阳性菌（包括粪链球菌）、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒均对本品不敏感。本品对氨基糖苷乙酰转移酶AAC（3）稳定，因此能产生该酶而耐卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株对本品敏感。本品与β内酰胺类联合用药常可获得协同作用。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。2 毒理动物试验资料提示，本品的耳毒性较庆大霉素和妥布霉素低，肾毒性比庆大霉素低。
【药物相互作用】 1 本品避免与其他氨基糖苷类抗生素、万古霉素、多粘菌素、强利尿药和神经肌肉阻断药等肾毒性和神经毒性药物合用。2 本品与β内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）混合可导致相互失活，需联合应用时必须分瓶滴注；本品亦不宜与其他药物同瓶滴注。
【不良反应】 1 肾毒性，其毒性轻微并较少见。肾毒性常发生于原有肾功能损害或应用剂量超过一般常用量的感染者； 2 神经系统毒性，可发生对第八对颅神经的毒性反应，与其他常用氨基糖苷类抗生素相比，其发生率低，程度亦较轻，易发生在原有肾功能损害者，或治疗剂量过高、疗程过长的感染患者，表现为前庭及听力的受损症状，如出现头晕、听觉异常等，但尚无致耳聋者的报道；3 其他：偶可出现头痛、全身不适、视觉障碍、心悸、皮疹、发热、呕吐和腹泻等； 4 局部反应一般少见，偶有注向区疼痛。
【禁忌症】 对本品或任何一种氨基糖苷类抗生素过敏或有严重毒性反应者禁用。
注意事项
1．本品不是单纯性尿路感染、上呼吸道感染及轻度皮肤软组织感染的首选药；败血症治疗中需联合应用具协同作用的药物；腹腔感染治疗，宜加用甲硝唑等抗厌氧菌药物。 2．下列情况应慎用本品：失水、第8对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病及肾功能损害患者。 3．交叉过敏：对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对本品过敏。 4．为避免或减少耳、肾毒性反应的发生，治疗期间应定期监测尿常规、血尿素氮、血肌酐等，并密切观察前庭功能及听力改变。有条件者应进行血药浓度监测，调整剂量使血药峰浓度在16 mg/L以下，且不宜持续较长时间（如2～3 小时以上），谷浓度避免超过4 mg/L。 5．肾功能减退患者应根据肾损害程度减量用药（见【用法用量】）。 6．严重烧伤患者本品的血药浓度可能较低，应根据血药浓度测定结果调整剂量。 7．本品剂量相同时，发热患者的血药浓度较无发热者低，血消除半衰期（t1/2?）亦较短，但退热后血药浓度可能增高，通常不须调整剂量。贫血患者本品的t1/2?也可能较短。 8．疗程一般不宜超过14天，以减少耳、肾毒性的发生。 9．对实验室检查指标的干扰：本品可使血糖、血碱性磷酸酶、血清氨基转移酶和嗜酸性粒细胞等的测定值升高，使白细胞、血小板等的测定值降低，多呈一过性。
其他
孕妇及哺乳期妇女用药： 本品能透过血-胎盘屏障进入胎儿体内，故孕妇禁用。哺乳期妇女用药尚不明确，若使用本品宜暂停哺乳。 
儿童用药： 新生儿应禁用本品。若确有应用指证，给药方案必须在血药浓度监测下进行调整。 
老年患者用药： 老年患者宜按轻度肾功能减退者减量用药。 
药物相互作用： 1．本品避免与其他氨基糖苷类抗生素、万古霉素、多粘菌素、强利尿药和神经肌肉阻断药等肾毒性和神经毒性药物合用。 2．本品与β内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）混合可导致相互失活，需联合应用时必须分瓶滴注；本品亦不宜与其他药物同瓶滴注。 
药物过量： 长期或大剂量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆听力减退及神经肌肉阻滞作用等。 
有效期：暂定2年。
规格：（1）1ml：50mg（50，000单位）；（2）2ml：0.1g（100，000单位）。
贮藏： 密闭，在阴凉处保存。
2010版中国药典修订增订内容
硫酸奈替米星注射液
Liusuan Naitimixing Zhusheye
Netilmicin Sulfate Injection
书页号：中国药典2005年版二部—740
[修订]
【鉴别】 照硫酸奈替米星项下的鉴别试验，显相同的结果。
【检查】 有关物质 精密量取本品适量，加水定量稀释制成每1ml中含奈替米星2.0mg的溶液，作为供试品溶液；照硫酸奈替米星项下的方法检查，供试品溶液色谱图中如有杂质峰（硫酸峰除外），分别用回归方程计算各杂质的含量，单个杂质不得过3.0%，杂质总量不得过6.0%（供试品溶液中任何小于对照溶液（1）主峰面积0.02倍的峰可忽略不计）。
无菌 取本品，转移至不少于500ml的0.9%无菌氯化钠溶液中稀释，摇匀，经薄膜过滤法处理，用0.1%无菌蛋白胨水分次冲洗（每膜不少于700ml），以大肠埃希菌为阳性对照菌，依法检查（附录Ⅺ H），应符合规定。
【含量测定】 精密量取本品适量，照硫酸奈替米星项下方法测定，即得。