标题：盐酸异丙嗪
名称
中文名称:盐酸异丙嗪 
中文别名:盐酸普鲁米嗪
英文名称:Promethazine hydrochlorine[1]
英文别名:Promethazine HCl; Promethazine Hydrochloride; 
N,N-dimethyl-1-(10H-phenothiazin-10-yl)propan-2-amine;
N,N-dimethyl-1-(10H-phenothiazin-10-yl)propan-2-amine hydrochloride (1:1); 
10H-phenothiazine-10-ethanamine, N,N,α-trimethyl-, chloride
CAS:58-33-3EINECS:200-375-2分子式:C17H20ClN2S分子量:319.8726
其他名称:盐酸普鲁米近，非那根， Phenergan适应症　能竞争性阻断组胺 Hl受体而产生抗组胺作用，能对抗组胺所致之毛细血管扩张，降低其通透性，缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息，较盐酸苯海拉明作用强而持久。因较易进入脑组织，故有明显的镇静作用；能加强催眠药、镇痛药及麻醉药的中枢抑制作用；其抗胆碱作用亦较强，防治晕动症效果较好。用于皮肤及黏膜过敏、过敏性鼻炎、哮喘、食物过敏、皮肤划痕症以及晕车、晕船、晕机等。
药理作用
能阻断平滑肌、毛细血管壁等组织的H1受体，从而与组胺起竞争性的拮抗作用，尚能显著的中枢安定作用，能加强麻醉药、催眠药及镇痛的作用。并能降低体温和镇吐。
功能主治
1、用于各种过敏症（如哮喘、荨麻疹等）、孕期呕吐、乘船等引起的眩晕。 
2、可与氨茶碱等合用治疗哮喘。 
3、与哌替啶等配成冬眠注射液，用于 人工冬眠。
不良反应
(l)主要不良反应为思睡、口干。
(2)如超剂量使用可致口、鼻、喉发干，腹痛、腹泻、呕吐、嗜睡、眩晕。严重过量可致惊厥，继之中枢抑制。
(3)儿童用本药若剂量较大，可产生谵妄(症状为胡言乱语、精神兴奋)。
注意事项:
(1)幽门梗阻、前列腺肥大、膀肮颈阻塞、闭角型青光眼、甲亢及高血压病人慎用。
(2)用药期间应避免驾驶车辆、操纵机器或从事高空作业。
(3)有肾功能减退者、有癫痈史者慎用。
(4)3个月以下的小儿不宜使用。
（5）急性中毒时可致嗜睡、眩晕和口、鼻、喉发干以及腹痛、腹泻、呕吐等。严重中毒者可致惊厥，继之中枢抑制。此时可用安定静注，忌用中枢兴奋药。 
（6）凡酚噻嗪类药物所需注意事项，均适用于本品。 
（7）光致敏者不能再用。
禁忌证
孕妇在临产前 l～2周禁用。
药物相互作用
与中枢抑制药、抗胆碱药(如阿托品)或三环类抗抑郁药配伍，作用会加强。忌与碱性及生物碱类药物配伍。避免与度冷丁、阿托品多次合用。不宜与氨茶碱混合注射。
用法用量
一、用法： 
1、口服：每次12.5～25mg，1日2～3次。 
2、肌注：每次2.5%1～2ml（25～50mg）。 
3、静注：因有刺激作用，不宜皮下注射。 
二、用量 
1．成人常用量
(1)口服：①抗过敏，一次 12.5mg，每日 4次，饭后及睡前服用，必要时睡前 25mg； 
②止吐，开始时一次 25mg，必要时可每 4～6小时服 12.5—25mg； 
③抗眩晕，一次 25mg，必要时每日 2次；④镇静催眠，一次25～50mg，必要时增倍。 
(2)肌内注射：①抗过敏，一次 25mg，必要时 2小时后重复；严重过敏时也可肌注 25—50mg，最高量不得超过 100mg，在特殊紧急情况下，可用灭菌注射用水稀释至 0.25%，缓慢静脉注射； 
②止吐，12.5—25mg，必要时每 4小时重复一次； 
③镇静催眠，一次 25—50mg。 
2．小儿常用量
(1)口服：①抗过敏，每次按体重 0.125mg/kg或按体表面积 3.75mg/平方米，每隔 4～6小时 1次，或睡前按体重 0.5mg/kg或按体表面积 15mg/平方米；按年龄计算，每日量 1岁以内 5—10mg，1—5岁 5—15mg，6岁以上 10—25mg，可 1次或分 2次给予； 
②止吐，按体重0.25— 0.5mg/kg或按体表面积 7.5— 15mg/平方米，必要时每隔 4～6小时给药一次，或 10—25mg必要时可每隔 4～6小时给药一次； 
③抗晕眩，每次按体重 0.5mg/kg或按体表面积15mg/平方米，必要时每隔 12小时一次，或 12.5—25mg每日 2次； 
④镇静催眠，必要时按体重0.5～1μg/kg或按体表面积 15—30mg/平方米。 
(2)肌内注射：①抗过敏，每次按体重 0.125mg/kg或按体表面积 3.75mg/平方米，每 4—6小时一次； 
②抗眩晕，睡前可按需给予按体重 0.5mg/kg或按体表面积 15mg/平方米，或一次 6.25—12.5mg每日 3次； 
③止吐，每次按体重 0.25—0.5mg/kg或按体表面积 7.5—15mg/平方米，必要时每 4—6小时重复，或一次 12.5—25mg，必要时每 4—6小时重复； 
④镇静催眠，必要时每次按体重 0.5—1mg/kg，或每次 12.5—25mg。制剂
片剂，糖浆剂
药物分析
方法名称：
盐酸异丙嗪的测定—中和滴定法
应用范围：
本方法采用滴定法测定盐酸异丙嗪的含量。
本方法适用于盐酸异丙嗪。
方法原理：
供试品加冰醋酸与醋酸汞试液微温溶解后，加结晶紫指示液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，记录高氯酸滴定液的使用量，计算，即得。
试剂：
1. 水（新沸放置至室温）
2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3. 结晶紫指示液
4. 冰醋酸
5. 醋酐
6. 冰醋酸
7. 醋酸汞试液
8. 基准邻苯二甲酸氢钾
仪器设备：
试样制备：
1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，摇匀，在室温下缓缓滴加醋酐23mL，边加边摇，加完后再振摇均匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水份测定法测定本页的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。
标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度，即可。
贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。
2. 结晶紫指示液
取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。
操作步骤：
精密称取供试品0.3g，加冰醋酸10mL与醋酸汞试液4mL微温溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正，记录消耗高氯酸滴定液的体积数（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于32.09mg的盐酸异丙嗪（C17H20N2S·HCl ），即得。
注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
参考文献：
中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.511。
临床研究
【功效主治】 （1）皮肤粘膜的过敏：适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，血管运动性鼻炎，过敏性结膜炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划痕症。（2）晕动病：防治晕车、晕船、晕飞机。（3）用于麻醉和手术前后的辅助治疗，包括镇静、催眠、镇痛、止吐。（4）用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。 【化学成分】 本品主要成份及其化学名称为：N,N,?-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺盐酸盐。
【药理作用】 异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药，也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。
1 抗组胺作用：与组织释放的组胺竞争H1受体，能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩，解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用；
2 止吐作用：可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关；
3 抗晕动症：可能通过中枢性抗胆碱性能，作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器，主要是阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋；
4 镇静催眠作用：可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。
【药物相互作用】 用量过大的症状和体征有：手脚动作笨拙或行动古怪，严重时倦睡或面色潮红、发热，气急或呼吸困难，心率加快（抗毒蕈碱M受体效应），肌肉痉挛，尤其好发于颈部和背部的肌肉。坐卧不宁，步履艰难，头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤（后者属锥体外系的效应）。解救时可对症注射地西泮（安定）和毒扁豆碱。必要时给予吸氧和静脉输液。
【不良反应】 异丙嗪属吩噻嗪类衍生物，小剂量时无明显副作用，但大量和长时间应用时可出现吩噻嗪类常见的副作用。
1 较常见的有嗜睡；较少见的有视力模糊或色盲（轻度），头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝（儿童多见）、晕倒感（低血压）、恶心或呕吐（进行外科手术和〈或〉并用其他药物时），甚至出现黄疸；
2 增加皮肤对光的敏感性，多恶梦，易兴奋，易激动，幻觉，中毒性谵妄，儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高；
3 心血管的不良反应很少见，可见血压增高，偶见血压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。
【禁忌症】 1 已知对吩噻嗪类药高度过敏的人，也对本品过敏；
2 下列情况应慎用：急性哮喘，膀胱颈部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，闭角型青光眼，肝功能不全，高血压，胃溃疡，前列腺肥大症状明显者，幽门或十二指肠梗阻，呼吸系统疾病（尤其是儿童，服用本品后痰液粘稠，影响排痰，并可抑制咳嗽反射），癫痫患者（注射给药时可增加抽搐的严重程度），黄疸，各种肝病以及肾功能衰竭，Reye综合征（异丙嗪所致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆）。应用异丙嗪时，应特别注意有无肠梗阻，或药物的逾量、中毒等问题，因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖。