标题：注射用头孢噻吩钠
简介
通用名：注射用头孢噻吩钠  注射用头孢噻吩钠英文名：Cefalotin Sodium for Injection
汉语拼音：Zhesheyong Toubaosaifenna
该品主要成分为头孢噻吩钠，其化学名为（6R,7R)-3-[（乙酰氧基)甲基]-7-[2-（2-噻吩基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。分子式：C16H15N2NaO6S2 
分子量：418.43
性状
该品为白色或类白色的结晶性粉末。注射用头孢噻吩钠(2张)
药理毒理
该品为第一代头孢菌素，抗菌谱广，对革兰阳性菌的活性较强，产青霉素酶和不产青霉素酶金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌对该品皆相当敏感。肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌、李斯特菌和奴卡菌耐药。流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对该品高度敏感，部分大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、变形杆菌属菌株对该品多中度敏感，其余革兰阴性杆菌则多数耐药。革兰阳性厌氧菌对该品敏感，脆弱拟杆菌对该品耐药。该品主要抑制细菌细胞壁的合成。
药代动力学
肌内注射该品0.5g和1g后，血药峰浓度（Cmax）于30分钟后到达，分别为10mg/L和20mg/L，4小时后血药浓度迅速下降。同时口服丙磺舒可使该品血药峰浓度提高近3倍，血药浓度维持时间亦较久。静脉注射1g后15分钟血药浓度为30～60mg/L，24小时内连续静脉滴注12g，血药浓度波动于10～30mg/L。该品广泛分布于各种组织和体液中，在肾皮质、胸水、心肌、横纹肌、皮肤和胃中浓度较高，肾组织中浓度接近血药浓度，其余组织中的浓度仅为血药浓度的1/3左右，在支气管分泌物、前列腺可达血药浓度的25%。头孢噻吩甚易进入炎性腹水中。该品在肝和脑组织中的浓度甚低，亦很难渗透至正常脑脊液。在细菌性脑膜炎病人的脑脊液中药物浓度为血药浓度的1%～10%。胆汁中药物浓度低于同期血药浓度。在骨组织中浓度甚低。该品可透过胎盘，胎儿血循环中药物浓度约为母体血浓度的10%～15%。乳汁中浓度约为血中浓度的30%。该品蛋白结合率50%～65%，血消除半衰期（t1/2?）为0.5～0.8小时，肾功能减退时可延长至3～8小时，出生1周内新生儿的t1/2?为1～2小时。约60%～70%的给药量于给药后6小时内自尿中排出，其中70%为原形，30%为其代谢产物。头孢噻吩可为血液透析和腹膜透析清除，两者的清除率分别为50%～70%和50%。
适应症
该品适用于耐青霉素金葡菌（甲氧西林耐药者除外）和敏感革兰阴性杆菌所致的呼吸道感  注射用头孢噻吩钠染、软组织感染、尿路感染、败血症等，病情严重者可与氨基糖苷类抗生素联合应用，但应警惕可能加重肾毒性。该品不宜用于细菌性脑膜炎病人。
用法和用量
成人肌内或静脉注射，1次0.5～1g，每6小时1次。严重感染病人的一日剂量可加大至6～8g。预防手术后感染可于术前0.5～1小时用1～2g，手术时间超过3小时者可于手术期间给予1～2g，根据病情可于术后每6小时1次，术后24小时内停药。如为心脏手术、人工关节成形术等，预防性应用可于术后维持2天。成人一日最高剂量不超过12g。小儿每日按体重50～100mg/kg，分4次给药。1周内的新生儿为每12小时按体重20mg/kg；1周以上者每8小时按体重20mg/kg。肾功能减退病人应用该品须适当减量。肌酐清除率小
不良反应
1．肌内注射局部疼痛较为多见，可有硬块、压痛和温度升高。大剂量或长时间静脉滴注头孢噻吩后血栓性静脉炎的发生率可高达20%。2．较常见的不良反应为皮疹，嗜酸粒细胞增多、药物热、血清病样反应等过敏反应。过敏性休克极少发生。3．粒细胞减少和溶血性贫血偶可发生。4．高剂量时可发生惊厥和其他中枢神经系统症状，肾功能减退患者尤易发生。5．恶心、呕吐等胃肠道不良反应少见。6．可发生由艰难梭菌所致的腹泻和假膜性肠炎。7．大剂量使用该品可发生脑病。
其他信息
【禁忌】有头孢菌素过敏和青霉素过敏性休克史者禁用。
【注意事项】1．交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素类或头霉素类也可能过敏。对青霉素类或青霉胺过敏者也可能对该品过敏。2．对诊断的干扰：应用该品的病人抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；孕妇产前应用该品，此阳性反应可出现于新生儿。患者尿中头孢噻吩含量超过10mg/ml时，以磺基水杨酸进行尿蛋白测定可出现假阳性反应。用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应。血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮在应用该品过程中皆可升高。3．该品与氨基糖苷类不可同瓶滴注。4．对肾功能减退病人应在减少剂量情况下谨慎使用；因该品部分在肝脏代谢，因此肝功能损害病人也应慎用。胃肠道疾病史者慎用。5．下列情况应用头孢噻吩可能发生肾毒性：⑴每日剂量超过12g。⑵肾功能减退或疑有肾功能减退应用该品时未适当减量。⑶50岁以上的老年患者。⑷感染性心内膜炎、败血症、肺部感染等严重感染患者。⑸创伤所致的肾清除功能降低。⑹对青霉素或头孢噻吩过敏者。6.与强利尿药、氨基糖苷类和其他具肾毒性药物联合应用可增加肾毒性。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇用药需有确切适应证。该品可经乳汁排出，哺乳期妇女应用时虽尚无发生问题的报告，但应用该品时宜暂停哺乳。
【儿童用药】
【老年患者用药】 根据肾功能适当减量或延长给药间期。
【药物相互作用】 1．与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新  注射用头孢噻吩钠霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异?唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、氢化可的松琥珀酸钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。2．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星（streptozocin）等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与该品合用有增加肾毒性的可能。3．克拉维酸可增强该品对某些因产生β内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
【药物过量】 该品无特效拮抗药，药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。该品可为血液透析和腹膜透析清除。
【规格】
【贮藏】密闭，在凉暗干燥处保存。
【包装】 
来源（分子式）与标准 　该品为头孢噻吩钠的无菌粉末。按无水物计算，含头孢噻吩（C16H16N2O6S2）不得少 于90.0%；按平均装量计算，含头孢噻吩（C6H16N2O6S2） 应为标示量的95.0～105.0 %。
性状 　该品为白色或类白色的结晶性粉末。
检查 　溶液的澄清度与颜色
取该品5 瓶，分别加水5ml （按标示量0.5g计算），溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1 号浊度标准液（附录Ⅸ B）比较，不得 更浓；如显色，与黄色或黄绿色8 号标准比色液（附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。
水分　取该品，照水分测定法（附录Ⅷ M第一法）测定，含水分不得过 1.5%。
无菌
取该品不得少于2 瓶，照头孢噻吩钠项下的方法检查，应符合规定。
酸度与热原
照头孢噻吩钠项下的方法检查，均应符合规定。
其他
除装量差异不得超过±7.0 %外，应符合注射剂项下有关的各项规定（附录 Ⅰ B）。
鉴别 　取该品，照头孢噻吩钠项下的鉴别法试验，显相同的结果。
含量测定 　取装量差异项下的内容物，精密称取适量，照头孢噻吩钠项下的方 法测定。
类别 　同头孢噻吩钠。
剂量 　临用前，加灭菌注射用水适量使溶解。
肌内或静脉注射　一次0.5 ～1g　一日2 ～4g 静脉滴注　一日2 ～6g　分2 ～ 3次稀释后滴注
注意 　对青霉素过敏者慎用。
规格 　按C16H16N2O6S2计算 ⑴ 0.5g　⑵ 1g 
贮藏 　密闭，在凉暗干燥处保存。