标题：头孢克肟干混悬剂
药品名称
通用名称：头孢克肟干混悬剂
英文名称：Cefixime for Suspension
汉语拼音：Toubaokewo Ganhunxuanji
成份
该品主要成份为：头孢克肟。
化学名称：（6R，7R)-7-[（Z）-2-(2-氨基-4-噻唑基）-2-（羰基甲氧亚氨基）乙酰胺基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]八元-辛-2-烯-2-羧酸三水化合物。
性状
该品为干混悬剂，内容物为白色至淡黄色粉末。
药理毒理
该品对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较广泛的抗菌作用，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌属、肺炎球菌、革兰氏阴性菌中的淋球菌、伯雷汉氏菌属、大肠杆菌、沙雷氏杆菌属、克雷白氏菌属、变形杆菌属、流感杆菌等较其它口服头孢类有较强的抗菌能力，其作用方式为杀菌。由于该品对各种细菌所产生的β-内酰胺酶极其稳定，因而对产生β-内酰胺酶的细菌也具有优异的抗菌力。该品的作用机制主要是阻止细菌细胞壁的合成。
药代动力学
据报道，正常成人口服该品后约4小时达到最高血浓度，消除半衰期为2.3~2.5小时，儿童口服该品后达峰时间为3~4小时，消除半衰期为3.2~3.7小时。该品渗透性好，在痰液、扁桃体、上鼻窦粘膜、中耳分泌物、胆汁及胆囊等组织浓度较高。该品主要由肾脏排泄，正常成人口服12小时内尿中排泄率约20~25%，儿童约13~20%，血清及尿中未见有活性的代谢产物。
适应症
广谱抗菌素。对链球菌属、肺炎球菌、淋球菌、伯雷汉氏菌属、大肠杆菌、沙雷氏杆菌属、克雷白氏有菌属、变形杆菌属、流感杆菌等引起的感染症有效。主要用于治疗支气管炎、支气管扩张合并感染、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、胆囊炎、胆管炎、猩红热、中耳炎、副鼻窦炎等病症。
规格
1g：50mg
用法用量
成人及体重30公斤以上儿童：口服，每次50~100mg，每日两次；成 重症感染者可增加至每次200mg，每日两次。儿童：口服，用量按成 减半，或按每公斤1.5~3.0mg计算给药量，每日两次。
不良反应
在总病例12,879例中，发现包括临床检查值异常在内共294例（2.58%）的不良反应。这些不良反应包括腹泻等消化道症状112例（0.897%），皮疹等皮肤症状29例（0.23%），另外，临床检查值异常包括GPT升高78例（0.61%），GOT升高58例（0.45%），嗜酸细胞增多26例（0.20%）等。
⒈严重不良反应：
⑴休克：由于引起休克（<0.1%）可能性，应密切观察，如有出现不适感，口内异常感、哮喘、眩晕、便意、耳鸣、出汗等现象，应停止给药，采取适当处理；
⑵过敏样症状：有出现过敏样症状（包括呼吸困难、全身潮红、血管性水肿、荨麻疹等）（<0.1%）的可能性，应密切观察，如有异常发生时停止给药，采取适当处置；
⑶皮肤病变：有发生皮肤粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群，<0.1%），中毒性表皮坏死症（Lyell症候群<0.1%）的可能性，应密切观察，如有发生发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜红斑、水泡、皮肤紧张感、灼热感、疼痛等症状，应停止给药，采取适当处置；
⑷血液障碍：有发生粒细胞缺乏症（<0.1%，早期症状：发热、咽喉痛、头痛、倦怠感等），溶血性贫血（<0.1%，早期症状：发热、血红蛋白尿、贫血等症状），血小板减少（<0.1%，早期症状：点状出血、紫斑等）的可能性，且有其他头孢类抗生素造成全血细胞减少的报告，因此应密切观察，例如进行定期检查等，有异常发生时应停止给药，采取适当处置；
⑸肾功能障碍：由于引起急性肾功能不全等严重肾功能障碍（<0.1%）的可能性，因此应密切观察，如有异常发生时应停止给药，采取适当处置；
⑹结肠炎：可能引起伴有血便的严重大肠炎例如伪膜性结肠炎等（<0.1%）。如有腹痛、反复腹泻出现时，应立即停止给药，采取适当处置；
⑺间质性肺炎，PIE症候群：有出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常，嗜酸细胞增多等症状的间质性肺炎，PIE症候群（分别<0.1%）等的可能性，如有上述症状发生应停止给药，采取给予糖皮质激素等适当处置。
⒉其他不良反应：
不良反应发生率在0.1-5%为常见，在0.1%以下为见。
过敏：常见皮疹、荨麻疹、红斑、少见瘙痒、发热、浮肿；
血液：常见（0.1-5%）嗜酸细胞增多，少见粒细胞减少；
肝脏：常见丙氨酸氨基转移酶（ALT/GPT）升高，天门冬酸氨基转移酶（AST/GOT)升高，少见黄疸；
肾脏：少见尿素氮（BUN）升高；
消化系统：常见有腹泻、胃部不适，少见恶心、呕吐、腹痛、胸部烧灼感、食欲不振、腹部饱满感、便秘；
菌群失调症：少见口腔炎、口腔念球菌症；
维生素缺乏症：少见维生素K缺乏症（低凝血酶原出血症，出血倾向等），维生素B缺乏症（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）；
其他：头痛、头晕。
禁忌
对该品或头孢菌素类抗菌素有过敏史者禁用。
注意事项
1、为防止耐药菌株的出现，在使用该品前原则上应确认敏感性，将剂量控制在控制疾病所需最小剂量。
⒉对于严重肾功能障碍患者，由于药物在血液中可维持浓度，因此应根据肾功能状况适当减量，给药间隔应适当增大。
⒊下列患者慎重给药：
⑴对青霉素类有过敏史的患者。
⑵本人或父母、兄弟中，具有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质的患者。
⑶严重的肾功能障碍患者。
⑷经口给药困难或非经口营养患者，全身恶液质状患者。（因时有出现维生素K缺乏症状，应注意观察）。
⒋由于有可能出现休克，给药前应充分询问病史。
⒌不要将牛奶、果汁等与药混合后放置。
⒍对临床检验结果的影响：
⑴除试纸反应以外，对斑氏试剂、亚铁试剂、尿糖试药丸进行尿糖检查，有假阳性出现的可能性，应予以注意。
⑵有出现直接库姆斯试验阳性的可能性，应予以注意。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇及哺乳期妇女用药安全性尚未确定，仅在确实需要使用时使用该品，尚不清楚该品是否从乳汁中分泌，必需使用时应暂停哺乳。
儿童用药
对于早产儿、新生儿用药的安全性尚未确定（没有使用经验），故不宜用。
老年患者用药
老年患者慎用。
药物相互作用
卡马西平：与该品合用时可引起卡马西平水平升高，必须合用时应监测血浆中卡马西平浓度。
华法令和抗凝药物：与该品合用时增加凝血酶原时间。
药物过量
洗胃，无特殊解毒药物，血液透析和腹膜透析不能有效将该品清除。
药理毒理
药理作用
该品为口服第三代头孢黄连素，抗菌谱广，对部分革兰氏阳性菌及阴性菌均有抗菌活性，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌（肠球菌除处）、肺炎球菌，革兰氏阴性菌中的淋球菌、布兰汉氏球菌、大肠菌、克雷伯氏属、沙雷氏属、变形杆菌、流感杆菌等有较强的抗菌作用，其作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，其作用点因细菌的种类而异，与青霉素结合蛋白（PBP）中的PBP1(1a，1b，1c）以及PBP3有较高亲合性。该品对各种细菌产生的β-内酰胺酶具有较强的稳定性。
毒理研究
生殖毒性：SD大鼠在妊娠前和妊娠初期口服给药100-1000mg/kg，在器官形成期、围产期、哺乳期口服给药320-3200mg/kg，对大鼠生育力未见影响，未出现致畸作用，新生幼鼠的生长、发育和生殖能力也未发现异常。
药代动力学
据PDR57版：头孢克肟口服后，其绝对生物利用度为40-50%，不受饮食影响。头孢克肟片剂200mg单剂口服，血浆峰浓度为3.7μg/ml，等剂量口服头孢克肟混悬液产生的峰浓度比片剂高出25%-50%。头孢克肟200mg混悬液和400mg混悬液产生的平均峰浓度为3μg/ml和4.6μg/ml，口服头孢克肟混悬液100mg至400mg，时间-浓度曲线下面积比口服等剂量片剂高出10-25%，混悬液剂型替换片剂剂型应考虑到其增加的吸收量。单剂口服200mg片剂、400mg片剂、400mg混悬液的达峰时间为2-6小时，单剂口服200mg混悬液的达峰时间为2-5小时，24小时内吸收药物的50%以原形从尿中排出。血清蛋白结合率为65%，连续服药14天，未发现头孢克肟在体内有蓄积作用。头孢克肟血浆半衰期为3-4小时，但在一些志愿者可达9小时，与剂型无关。
特殊人群药代动力学
老年患者：稳态时平均AUCs比正常成年人约有40%的升高。
肾功能不全受试者：肌酐清除率为20-50ml/min时，头孢克肟平均血清半衰期延长至6.4小时；肌酐清除率为5-20ml/min时，头孢克肟平均血清半衰期延长至11.5小时。
血液透析和腹膜透析：头孢克肟不能有效的从血中清除。但也有文献提示，血液透析的患者，服用400mg剂量头孢克肟，其血中变化情况和肌酐清除率水平为21-60ml/min的受试者相似。