标题：硫酸特布他林气雾剂
药品简介
通用名 硫酸特布他林气雾剂 
英文名 TERBUTALINE SULPHATE AEROSO
拼音名 LIUSUAN TEBUTALIN QIWUJI 
药品类别 平喘药  硫酸特布他林气雾剂性状 灰白色或淡黄色的混悬液，灌装在带有阀门的铝瓶内。
贮藏 在阴凉处存放。
包装 1. 2.5ml：25mg;2. 5ml：50mg; 3. 10ml：0.1g。
主要成分
通用名 硫酸特布他林 
化学名 （±）α-[（叔丁氨基）甲基]-3，5-二羟基苯甲醇硫酸盐（2:1） 
英文名 TERBUTALINE HEMISULFATE 
CAS No. 23031-32-5 
分子式 (C12H19NO3）2·H2SO4·H2SO4 
分子量 548.66
药理毒理
特布他林可选择性兴奋β2肾上腺素能受体，舒张支气管平滑肌。
药代动力学
喷入口内，约10%从气道吸收，90%咽下经肠壁和肝脏代谢；代谢物及原型药均从尿液排泄。
适应症
支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。
用法用量
喷雾吸收。一次1~2喷，一天3~4次，严重病人每次可增至6喷，最大剂量不超过 24喷/24小时。如果疗效不显著，请教医生。
操作步骤如下：1.取下保护盖，充分振摇，使其混匀； 2.将接口端平放入双唇间，通过接口端平静呼气； 3.在吸气开始的同时，按压气雾剂顶部使之喷药，经口缓慢和深深吸入； 4.尽可能长地屏住呼吸，最好10秒钟，然后再呼气。
不良反应
少数患者有轻微的不良反应，主要表现为口干、鼻塞、轻度胸闷、嗜睡、心悸及手抖等。
禁忌症
对该品及其他肾上腺素受体激动剂过敏者禁用。
注意事项
⒈未经控制的甲状腺机能亢进和糖尿病患者须慎用。
⒉不可与非选择性β阻滞剂合用。
⒊该品系塞封的耐压容器，不能损坏阀门，避免阳光直接照射和40℃以上高温。
⒋气雾剂塑料壳应定期在温水中清洗，待完全干燥后再将气雾剂铝瓶放入。
⒌对肾上腺素受体激动剂敏感者，应从小量开始，若使用一般剂量无效时请咨询医生。
用药
孕妇及哺乳期妇女用药 该品能舒张子宫平滑肌，妊娠及哺乳妇女应慎用，早期妊娠妇女必须应用时，需在产科医生指导下用药。该品尚无在乳汁排出的报道。
儿童用药 12岁以下儿童及小儿用量尚未建立，应在医生指导下和成人帮助下使用。
老年患者用药 应慎用，从小量开始。
药物相互作用
⒈同时应用其他肾上腺素受体激动剂者作用增加，但不良反应也增加。
⒉并用茶碱时，可增加舒张支气管平滑肌作用，但不良反应也增加。
⒊避免与苯胺氧化钠抑制剂及抗抑郁药同时应用。
鉴别
⑴取装量项下的内容物，加氯仿适量，用5号垂熔漏斗滤过，滤液备用；滤渣用氯仿25ml洗涤，照红外光光度法测定，其红外光吸收图谱应与硫酸特布他林对照品的图谱一致。
⑵取鉴别⑴项的滤液蒸发至近干，将残留液夹于氯化钠片间，照红外分光光度法测定，其红外光吸收图谱应与脱水山梨醇三油酸酯对照品的图谱一致。
检查
装量 取该品5瓶，分别精密称定，在约0℃的温度下放置15分钟，取出，立即小心地在铝盖上钻一小孔，  硫酸特布他林气雾剂俟抛射剂逸出后，除去铝盖，倾出内容物备用；容器用水、乙醇洗净，在室温下晾干后，再分别精密称定各瓶的重量，计算，即得。每瓶的装量应不少于7.7g（200喷规格）或14.7g（400喷规格）。
每揿主药含量 照高效液相色谱法测定，每喷含硫酸特布他林应为0.200～0.288gm。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.0065mol/L辛烷磺酸钠溶液（23 :77）并用醋酸调节pH值至3.4的溶液为流动相；检测波长为280nm。理论板数按硫酸特布他林峰计算应不低于2000，硫酸特布他林峰与内标物质峰的分离度应符合要求。
内标溶液的制备 精密称取硫酸间羟异丙基肾上腺素适量。用90%乙醇溶解制成每1ml中约含0.25mg的溶液，摇匀，即得。测定法 取在105℃干燥3小时的硫酸特布他林对照品约60mg，精密称定．置100ml量瓶中，加水10ml溶解，再加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml与内标溶液5ml，混匀，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取该品1瓶，摇匀，试喷数次，用乙醇冲洗阀门，精密量取内标溶液5ml，置具螺旋帽的试管中，迅速转移至冰浴中，冷却5分钟，供试品阀门与试管中的喷射器连接好，立即喷射5次，为了使喷射时瓶内压力不变，在喷第3次之前尖快速振摇瓶子，用经校正的注射器精密吸取水0.5ml冲洗阀门，再精密吸取乙醇1.5ml冲洗阀门，让洗液通过喷射连接器流入试管中，从冰浴中取出试管，缓缓振摇使管壁上的供试品溶解，同法测定。按内标法以峰面积计算，即得。
有效部位药物量 取该品，照吸入气（粉）雾剂有效部位药物量测定法测定，充分振摇，试喷5次，接受液为水，揿压喷射10次（注意喷射每次间隔一定时间并缓缓振摇），清洗规定部件，合并洗液与下层锥形瓶（H）中的接受液，置50ml量瓶中，加水至刻度，摇匀，照每揿主药含量项下的色谱条件，取50μl注入色谱仪；另取硫酸特布他林对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含20μg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，有效部位药物量应不低于每揿标示量的15%。
其他 应符合气(粉）雾剂和喷雾剂项下有关的各项规定。
含量测定
对照品溶液的制备 精密称取在105℃干燥3小时的硫酸特布他林对照品适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，即得。
供试品溶液的制备 取该品5瓶，除去标签，外壁依次用水、乙醇洗净，在室温下干燥，分别精密称定各瓶的重量，置－25～－30℃冰冻30分钟，取出，立即小心地在铝盖上钻一小孔，在室温下让抛射剂挥发，打开，将瓶子和铝盖置具塞瓶中，精密加入0.005mol/L硫酸溶液25ml与氯仿25ml，密塞振摇15分钟，放置分层后，精密量取硫酸液层10ml（200喷规格）或5ml（400喷规格），置250ml量瓶中，用0.005ml/L硫酸溶液稀释至刻度，摇匀，容器用水、乙醇洗涤，在室温下干燥，称重。
测定法 精密量取对照品溶液、供试品溶液与水各5ml，分别置50ml量瓶中，加三羟甲基氨基甲烷缓冲液（pH9.5）（取三羟甲基氨基甲烷36.3g，加水溶解并稀释至1000ml，用1mol/L盐酸溶液调节pH值至9.5，摇匀）35ml，混匀，加2%-4-氨基安替比林溶液1.0ml，混匀，加8%铁氰化钾溶液1.0ml，边加边振摇，用上述缓冲液稀释至刻度，摇匀，照分光光度法，以三羟甲基氨基甲烷缓冲液（pH9.5）为空白，在550nm的波长处测定吸收度（从加入8%铁氰化钾溶液起75秒时测定），按气雾剂内容物的密度为1.4计算，即得。
测定方法
方法名称：
硫酸特布他林气雾剂—硫酸特布他林的测定—分光光度法
应用范围：
该方法采用分光光度法测定硫酸特布他林气雾剂中硫酸特布他林（（C12H19NO4）2·H2SO4）的含量。
该方法适用于硫酸特布他林气雾剂中硫酸特布他林的测定。
方法原理：
精密称取该品适量，经过适当处理后，以三羟甲基氨基甲烷缓冲液（pH9.5）做空白，于550nm的波长处测定吸收度（从加8%铁氰化钾溶液起75秒时测定），按气雾剂内容物的密度为1.4计算，即得。
试剂：
⒈ 乙醇
⒉三羟甲基氨基甲烷缓冲液（pH9.5）
⒊ 硫酸溶液（0.005mol/L）
⒋ 三氯甲烷
⒌ 氨基安替比林溶液
⒍ 8%铁氰化钾溶液
仪器设备：
可见分光光度计
试样制备：
⒈三羟甲基氨基甲烷缓冲液（pH9.5）
取三羟甲基氨基甲烷36.3g，加水溶解并稀释至1000mL，用1mol/L盐酸溶液调节pH值至9.5，摇匀。
⒉ 对照品溶液的制备
取硫酸特布他林对照品适量，精密称定加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.1mg的溶液，即得。
⒊ 供试品溶液的制备
取该品5瓶，除去标签，外壁依次用水、乙醇洗净，在室温下干燥，分别精密称定各瓶的重量，置-25 ~ -30℃冰冻30分钟，取出，立即小心地在铝盖上钻一小孔，在室温下让抛射剂挥发，打开，将瓶子和铝盖置具塞瓶中，精密加入0.005mol/L硫酸溶液25mL与三氯甲烷25mL，密塞振摇15分钟，放置分层后，精密量取硫酸液层10mL（200喷规格）或5mL（400喷规格），置250mL量瓶中，加0.005mol/L硫酸溶液稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。容器用水、乙醇洗涤，在室温下干燥，称重。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
注2：“水分测定”用烘干法，取供试品2~5g，平铺于干燥至恒重的扁形称瓶中，厚度不超过5mm，疏松供试品不超过10mm，精密称取，打开瓶盖在100~105℃干燥5小时，将瓶盖盖好，移置干燥器中，冷却30分钟，精密称定重量，再在上述温度干燥1小时，冷却，称重，至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量，计算供试品中含水量（%）。
操作步骤：
精密量取供试品溶液、对照品溶液与水各5mL，分别置50mL量瓶中，加三羟甲基氨基甲烷缓冲液（pH9.5）35mL，混匀，加氨基安替比林溶液1.0mL，混匀，加8%铁氰化钾溶液1.0mL，边加边振摇，用上述缓冲溶液稀释至刻度，摇匀，以三羟甲基氨基甲烷缓冲液（pH9.5）做空白，于550nm的波长处测定吸收度（从加8%铁氰化钾溶液起75秒时测定），按气雾剂内容物的密度为1.4计算，即得。
参考文献：
中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.749-750。
硫酸特布他林气雾剂说明书
硫酸特布他林气雾剂
【药品名称】
通用名：硫酸特布他林气雾剂
英文名：TerbutalineSulphateAerosol
汉语拼音：LiusuanTebutalinQiwuji
该品主要成分为硫酸特布他林，其化学名称为
【性状】
灰白色或淡黄色的混悬液，灌装在带有阀门的铝瓶内。
【药理毒理】
特布他林可选择性兴奋β2肾上腺素能受体，舒张支气管平滑肌。
【药代动力学】
喷入口内，约10%从气道吸收，90%咽下经肠壁和肝脏代谢；代谢物及原型药均从尿液排泄。
【适应症】
支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。
【用法用量】
喷雾吸收。一次1~2喷，一天3~4次，严重病人每次可增至6喷，最大剂量不超过24喷/24小时。如果疗效不显著，请教医生。
操作步骤如下：
⒈取下保护盖，充分振摇，使其混匀；
⒉将接口端平放入双唇间，通过接口端平静呼气；
⒊在吸气开始的同时，按压气雾剂顶部使之喷药，经口缓慢和深深吸入；
⒋尽可能长地屏住呼吸，最好10秒钟，然后再呼气。
【不良反应】
少数患者有轻微的不良反应，主要表现为口干、鼻塞、轻度胸闷、嗜睡、心悸及手抖等。
【禁忌症】
对该品及其他肾上腺素受体激动剂过敏者禁用。
【注意事项】
⒈未经控制的甲状腺机能亢进和糖尿病患者须慎用。
⒉不可与非选择性β阻滞剂合用。
⒊该品系塞封的耐压容器，不能损坏阀门，避免阳光直接照射和40℃以上高温。
⒋气雾剂塑料壳应定期在温水中清洗，待完全干燥后再将气雾剂铝瓶放入。
⒌对肾上腺素受体激动剂敏感者，应从小量开始，若使用一般剂量无效时请咨询医生。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
该品能舒张子宫平滑肌，妊娠及哺乳妇女应慎用，早期妊娠妇女必须应用时，需在产科医生指导下用药。该品尚无在乳汁排出的报道。
【儿童用药】
12岁以下儿童及小儿用量尚未建立，应在医生指导下和成人帮助下使用。
【老年患者用药】
应慎用，从小量开始。
【药物相互作用】
⒈同时应用其他肾上腺素受体激动剂者作用增加，但不良反应也增加。
⒉并用茶碱时，可增加舒张支气管平滑肌作用，但不良反应也增加。
⒊避免与苯胺氧化钠抑制剂及抗抑郁药同时应用。
【药物过量】
【规格】
⒈ 2.5ml：25mg;
⒉ 5ml：50mg; 
⒊ 10ml：0.1g。
【贮藏】
在阴凉处存放。
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