标题：氨苄西林钠舒巴坦钠
药物名称
中文通用名称：氨苄西林钠舒巴坦钠
英文通用名称：Ampicillin Sodium and Sulbactam Sodium
其它名称：安美丁、氨苄青霉素/舒巴克坦、氨苄西林-舒巴坦、氨苄西林-舒巴坦联合制剂、次安林、凯兰欣、强力安必仙、青霉矾氨苄、青霉烷砜/氨苄青霉素、青霉烷砜/氨苄西林、施坦宁、舒氨西林、舒氨新、舒巴坦钠/氨苄西林、舒敌、舒嘉青、欣安林、Ampicillin/Sulbactam、Antibiotic CP-49952、SBT/ABPC (1:2)、SBTPC、VD-1827
组成成分
氨苄西林钠:舒巴坦钠(2:1)
临床应用
1.适用于治疗敏感菌(包括产β-内酰胺酶菌株)所致的呼吸道感染、肝胆系统感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染。
2.适用于治疗需氧菌与厌氧菌混合感染(特别是腹腔感染和盆腔感染)。
药理
1.药效学
·作用机制
氨苄西林钠舒巴坦钠是由属于β-内酰胺酶抑制剂的舒巴坦和属于β-内酰胺类抗生素的氨苄西林共同组成的混合物，重量(效价)比为1:2，临床上供注射用药。
本药组份之一氨苄西林为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类。其抗菌作用机制与青霉素G相同，系通过与细菌主要青霉素结合蛋白(PBPs)结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。其作用特点是广谱，不耐青霉素酶。
本药另一组份舒巴坦为半合成的β-内酰胺酶抑制剂。它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外，不具有其它抗菌活性，但它对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的β-内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。当药物进入细菌体后，舒巴坦与细菌体内的β-内酰胺酶(或胞外酶)产生不可逆的结合，可保护β-内酰胺类抗生素不受β-内酰胺酶水解，增强β-内酰胺类抗生素抗菌作用。
舒巴坦与氨苄西林联合应用，不仅可保护β-内酰胺类抗生素(氨苄西林)免受酶的水解破坏，增强其抗菌作用，而且还扩大了抗菌谱，增强了抗菌活性，具有广谱、耐酶的特点。
·抗菌谱：
对包括产酶菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感杆菌、卡他莫拉菌、大肠杆菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。
对铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、普罗威登菌、肠杆菌属、莫根菌属和沙雷菌属无作用。
2.药动学  静脉给予2g氨苄西林，1g舒巴坦后，血药浓度峰值分别为109-150μg/mL和44-88μg/mL。肌注1g氨苄西林，0.5g舒巴坦后的血药浓度峰值分别为8-37μg/mL和6-24μg/mL。两者在组织、体液中分布良好。其中，在胆汁中药物浓度较高，在脑脊液中药物浓度较低。多数情况下药物不能很好渗透进脑脊液，但在脑膜炎患者的脑脊液中能达到可检出的程度。目前尚不清楚本药是否能分泌入乳汁中。
舒巴坦与氨苄西林的血浆蛋白结合率分别为38%和28%；血清半衰期分别为0.75小时与1小时。两药主要以原形经肾随尿液排泄，给药后8小时两者约75%-85%以原形随尿液排出，另有部分经胆汁排泄(氨苄西林2.8%，舒巴坦1%)。两药均可经血液透析有效清除。
注意事项
1.交叉过敏　本药与青霉素类药有交叉过敏。
2.禁忌症　(1)对本药任一组份过敏者。(2)对青霉素类药过敏者。(3)单核细胞增多症患者。
3.慎用　(1)孕妇及哺乳期妇女。(2)早产儿、新生儿。(3)有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。(4)肾功能不全者。(5)对头孢菌素类药物过敏者。
4.药物对妊娠的影响　本药可透过胎盘进入胎儿体内，虽然没有单独使用氨苄西林致胎儿毒性的报道，但目前尚无任何关于舒巴坦对妊娠影响的资料，因此，妊娠妇女应慎用本药。
5.药物对哺乳的影响　本药能否分泌入乳汁中目前尚不清楚，孕妇应慎用本药。
6.药物对检验值或诊断的影响　以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响。
7.用药前后及用药时应当检查或监测　长期用药时应常规监测肝、肾功能及血常规。
不良反应
据报道，本药不良反应发生率低于10%，其中因严重不良反应而需停止治疗仅0.7%。
1.肌内注射或静脉给药时致注射部位疼痛较为多见，约占3.6%。
2.皮疹发生率较其它青霉素类药高，约占1%-6%。偶有发生剥脱性皮炎、过敏性休克的报道。
3.少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶一过性升高。
4.偶有腹泻、恶心等胃肠道症状。
[国外不良反应参考]
1.血液系统  有报道少于1%的患者用药后可出现鼻和粘膜出血、血液学实验室检查异常(血红蛋白、血细胞比容、白细胞和血小板减少)。
2.中枢神经系统  有报道少于1%的患者用药后可出现头痛、抑郁等中枢神经系统症状。虽然没有使用本药导致癫痫发作的报道，但有研究表明氨苄西林和癫痫活跃有关系。
3.内分泌系统  动物研究已证明使用舒巴坦会导致肝细胞中的蛋白结合糖原减少。但在对糖尿病患者的对照研究中，没有发现明显的葡萄糖利用度改变。
4.消化系统  最常见的胃肠道症状是腹泻，其它尚有恶心、呕吐、胃肠胀气等症状。偶有发生假膜性肠炎、味觉障碍的报道。
5.泌尿/生殖系统  有报道少于1%的患者用药后可出现尿潴留、排尿困难、血尿素氮和血清肌酐增加。也偶有引起间质性肾炎的报道。
6.过敏反应   包括面部水肿、红斑、皮疹、胸痛和喉部紧张感。
7.二重感染  有报道，长期用药可出现菌群失调，发生二重感染。
8.其它  胃肠道外给药速度太快或浓度过大可出现血栓性静脉炎或注射部位疼痛。
药物相互作用
·药物-药物相互作用
1.卡那霉素可加强本药对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。
2.庆大霉素可加强本药对B组链球菌的体外杀菌作用。
3.丙磺舒可使氨苄西林在肾中清除变缓，升高其血药浓度。
4.与华法林同用可加强华法林的抗凝血作用。
5.与氯霉素联用，在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一。氯霉素在高浓度(5-10μg/mL)时对本药无拮抗现象，在低浓度(1-2μg/mL)时可使氨苄西林的杀菌作用减弱，但对氯霉素的抗菌作用无影响。且两药合用于治疗细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率比两药单用时高。
6.林可霉素可抑制本药在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。
7.别嘌醇可使本药皮肤粘膜反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症患者。
8.与避孕药同用，可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的药效。
9.与伤寒活疫苗同用，可减弱伤寒活疫苗的免疫效应，可能的机制是本药对伤寒沙门菌有抗菌活性。
给药说明
1.用药前应做青霉素皮试，皮试阳性者不能使用本药。
2.肌内注射时可用0.5%利多卡因作溶剂以缓解注射部位疼痛。
3.本药与下列药物呈配伍禁忌：硫酸阿米卡星、卡那霉素、庆大霉素、链霉素、克林霉素磷酸酯、盐酸林可霉素、多粘菌素E甲磺酸钠、多粘菌素B、琥珀氯霉素、红霉素乙基琥珀酸盐和乳糖酸盐、四环素类注射剂、新生霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、盐酸肼屈嗪、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、维生素B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂、多糖(如右旋糖酐40)和氢化可的松琥珀酸钠等。
4.药物过量的处理：(1)对严重的过敏反应症状需注射肾上腺素或静脉内滴注肾上腺皮质激素，必要时可进行气管插管，以维持呼吸通畅。(2)必要时可采用血液透析清除部份药物。
5.本药在弱酸性葡萄糖液中分解较快，宜用中性液体作溶剂；药物溶解后应立即使用，溶液久置后致敏物质可增多。
用法与用量
成人
·常规剂量
·肌内注射  每次0.75-1.5g，每日2-4次。每日最大剂量不超过6g。
·静脉给药  每次1.5-3g，每日2-4次。每日最大剂量不超过12g(其中舒巴坦钠每日剂量最高不超过4g)。
·肾功能不全时剂量
肾功能不全者须根据血浆肌酐清除率调整剂量：(1)血浆肌酐清除率大于或等于30mL/min者，其半衰期为1小时，给药间期应调整为每6-8小时1次。(2)血浆肌酐清除率为15-29mL/min者，其半衰期为5小时，给药间期应调整为每12小时1次。(3)血浆肌酐清除率为5-14mL/min者，其半衰期为9小时，给药间期应调整为每24小时1次。
儿童
·常规剂量
·静脉给药  每日0.1-0.2g/kg，分次给药。
[国外用法用量参考]
成人
·常规剂量
·肌内注射  每6小时1次，每次1.5g(氨苄西林钠1g，舒巴坦钠0.5g)或3g(氨苄西林钠2g，舒巴坦钠1g)。
制剂与规格
注射用氨苄西林钠舒巴坦钠  (1)0.75g(氨苄西林钠0.5g，舒巴坦钠0.25g)。(2)1.5g(氨苄西林钠1g，舒巴坦钠0.5g)。(3)3g(氨苄西林钠2g，舒巴坦钠1g)。
贮法：密闭，在凉暗干燥处保存。
注射用氨苄西林钠舒巴坦钠使用说明书
通用名注射用氨苄西林钠舒巴坦钠
曾用名英文名AMPICILLIN SODIUM AND SULBACTAM SODIUM FOR LNJECTION拼音名ZHUSHEYONG ANBIANXILINNA SHUBATANNA药品类别青霉素类性状本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。
药理毒理 氨苄西林钠为青霉素类抗生素。舒巴坦钠为半合成(内酰胺酶抑制药，对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌和乙酸钙不动杆菌有较强抗菌活性，对其他细菌的作用均甚差，但对金黄色葡萄球菌和多数革兰阴性菌所产生的(内酰胺酶有很强的不可逆的竞争性抑制作用。两药联合后，不仅保护氨苄西林免受酶的水解破坏，而且还扩大其抗菌谱，对葡萄球菌产酶株、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具良好的抗菌活性。本品对包括产酶菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。药代动力学静脉注射氨苄西林2g和舒巴坦1g后血药峰浓度（Cmax）分别为109～150mg/L和44～88mg/L。肌内注射氨苄西林1g和舒巴坦0.5g后血药峰浓度（Cmax）分别为8～37mg/L和6～24mg/L。两药的血消除半衰期(t1/2()均为1小时左右。给药后8小时两者约75%～85%以原形经尿排出。氨苄西林蛋白结合率为28%，舒巴坦为38%。两者在组织体液中分布良好，均可通过有炎症的脑脊髓膜。适应症本品适用于产(内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、葡萄球菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、脆弱拟杆菌、不动杆菌属、肠球菌属等所致的呼吸道、肝胆系统、泌尿系统、皮肤软组织感染，对需氧菌与厌氧菌混合感染，特别是腹腔感染和盆腔感染尤为适用。对于氨苄西林敏感菌所致的上述感染也同样有效。本品不宜用于铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、普罗威登菌、肠杆菌属、莫根菌属和沙雷菌属所致的感染。用法用量深部肌内注射、静脉注射或静脉滴注。将每次药量溶于50～100ml的适当稀释液中于15～30分钟内静脉滴注。成人一次1.5～3g（包括氨苄西林和舒巴坦），每6小时1次。肌内注射一日剂量不超过6 g，静脉用药一日剂量不超过12 g（舒巴坦一日剂量最高不超过4 g）。儿童按体重一日100～200mg/kg，分次给药。不良反应据美国和欧洲11764例资料，发生不良反应者不到10%，其中仅0.7%因严重不良反应而停止治疗。注射部位疼痛约3.6%，腹泻、恶心等反应偶有发生，皮疹发生率1%～6%。偶见血清氨基转移酶一过性增高。极个别病例发生剥脱性皮炎、过敏性休克。禁忌症1．对青霉素类抗生素过敏者禁用。 2．传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等病人应用本品易发生皮疹，故不宜应用。
注意事项 1．用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。 2．交叉过敏反应：对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。 3．下列情况应慎用：有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。 4．肾功能减退者，根据血浆肌酐清除率调整用药： 　 血浆肌酐清除率(ml/min) 半衰期 (小时) 给药间期 (小时) ≥30 1 6～8 15～29 5 12 5～14 9 24 5．氨苄西林溶液浓度愈高，稳定性愈差，其稳定性亦随温度升高而降低，且溶液放置后致敏物质可增加，故本品配成溶液后须及时使用，不宜久置。 6．对诊断的干扰：(1)用药期间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响；(2)大剂量注射给药可出现高钠血症；(3)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。 7．应用大剂量时应定期检测血清钠。
孕妇及哺乳期妇女用药 本品可透过胎盘进入胎儿体内，母乳中亦含有本品。哺乳期妇女应用本品虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊，因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等。 
儿童用药老年患者用药老年患者肾功能减退，须调整剂量。药物相互作用1．与氯霉素合用时，在体外对流感嗜血杆菌的抗菌作用影响不一，氯霉素在高浓度（5～10mg/L）时对本品无拮抗作用，在低浓度（1～2mg/L）时可使氨苄西林的杀菌作用减弱。氨苄西林在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用可为林可霉素所抑制。对大肠埃希菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用可为卡那霉素所加强。庆大霉素可加速氨苄西林对B组链球菌的体外杀菌作用。 2．本品与下列药品有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、硫酸庆大霉素、 链霉素、克林霉素磷酸酯、盐酸林可霉素、粘菌素甲磺酸钠、 多粘菌素B、琥珀氯霉素、琥乙红霉素和乳糖酸红霉素盐、四环素类注射剂、新生霉素、肾上腺素、间羟胺、 多巴胺、阿托品、盐酸肼酞嗪、水解蛋白、氯化钙、 葡萄糖酸钙、 维生素B族、维生素C、 含有氨基酸的营养注射剂、 多糖（如右旋糖酐40）和氢化可的松琥珀酸钠，这些药物可使氨苄西林的活性降低。 3．本品与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。 4．本品在弱酸性葡萄糖注射液中分解较快，宜用中性液体作溶剂。 5．本品可加强华法林的作用。 6．别嘌醇与本品合用时，皮疹发生率显著增高，尤其多见于高尿酸血症，故应避免与别嘌醇合用。 7．氯霉素与本品合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时为高。 8．丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品自肾脏排泄，因此与本品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。 9．本品与双硫仑（乙醛脱氢酶抑制药）也不宜合用。 10．本品能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，因而可降低口服避孕药的效果。药物过量过量的处理以对症治疗和支持治疗为主，血液透析可加速药物排泄。其他贮藏 遮光，在凉暗干燥处保存。
包装  
有效期  
主要成分
通用名 氨苄西林钠        
化学名 (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-((R)-2-氨基-2- 苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐        
拼音名 ANBIANXILINGNA        
英文名 AMPICILLIN SODIUM        
CAS No.          
结构式  
分子式 C16H18N3NaO4S        
分子量 371.39        
规  格 (氨苄西林)0.5g 1.0g        
通用名 舒巴坦钠        
化学名 (2S,5R)-3,3-二甲基-7氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钠-4，4二氧化物        
拼音名 SHUBATANNA        
英文名 SULBACTAM SODIUM        
CAS No. 69388-84-7        
结构式  
分子式 C8H10NNaO5S        
分子量 255.23        
规  格 (舒巴坦)0.25g 0.50g