标题：托西酸舒他西林片
通用名
托西酸舒他西林片
拼音名：Tuoxisuan Shutaxilin Pian
英文名：Sultamicillin Tosilate Tablets
书页号：2000年版二部-234
本品含托西酸舒他西林按舒他西林（C25H30N4O9S2）计算，  托西酸舒他西林片应为标示量的90.0％～110.0％。
性状
本品为白色、类白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
检查
水分取本品细粉适量，照水分测定法（附录Ⅷ M 第一法 A）测定，含水分不得过6.0％溶出度 取本品，照溶出度测定法（0.125g规格，采用附录Ⅹ C 第三法；其他规格采用附录Ⅹ C 第二法），以盐酸溶液（取氯化钠2.0g、盐酸7.0ml，加水至1000ml）900ml为溶剂（0.125g规格溶剂为150ml；0.25g规格溶剂为600ml），速为每分钟50转，依法操作，30分钟时，取溶液适量，滤  托西酸舒他西林片过，取续滤液适量，用上述溶剂制成每1ml中约含舒他西林0.4mg的溶液；另取本品10片，研细，精密称取适量（相当于平均片重），按标示量加上述溶剂溶解并稀释成每1ml中约含舒他西林0.4mg的溶液，滤过，取续滤液作为对照溶液，取上述两种溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在255nm的波长处分别测定吸收度，按二者吸收度的比值计算每片的溶出量。限度为80％，应符合规定 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
含量测定
取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量，加流动相溶解并稀释成每1ml中含舒他西林0.2mg的溶液，滤过，取续滤液20μl，照托西酸舒他西林项下的方法测定。
测定方法
方法名称： 托西酸舒他西林片－托西酸舒他西林－高效液相色谱法 
应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定托西酸舒他西林片中托西酸舒他西林的含量。
本方法适用于托西酸舒他西林片。
方法原理： 供试品研细，加流动相溶解并定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长230nm处检测托西酸舒他西林的峰面积，计算出其含量。 
试剂： 1. 甲醇
2. 四丁基氢氧化铵溶液
仪器设备： 1. 仪器
1.1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂
1.3 紫外吸收检测器
2. 色谱条件
2.1 流动相：四丁基氢氧化铵溶液 甲醇=60 40
2.2 检测波长：230nm
2.3 柱温：室温
试样制备： 1.四丁基氢氧化铵溶液 
取10%四丁基氢氧化铵溶液80mL，加水900mL，加三乙胺4mL，用磷酸调节pH值至4.0，加水稀释至1000mL。
2. 对照品溶液的制备
精密称取舒他西林对照品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液，即为对照品溶液。
3.供试品溶液的制备
取供试品10片，精密称定，研细，精密称取供试品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液，即为供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长230nm处测定托西酸舒他西林（C22H27NO2）的峰面积，计算出其含量。
参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，二部，p.195。
类别
同托西酸舒他西林。
规格
按C25H30N4O9S2计算（1）0.125g （2）0.25g （3）0.375g
贮藏
密封，在干燥处保存
药理毒理
本品口服后，经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林。舒巴坦和氨苄西林同时存在时，不仅保护氨苄西林免受β内酰胺酶的水解破坏，而且还扩大了氨苄西林的抗菌谱，对葡萄球菌产酶株、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具有良好的抗菌活性。本品对包括产霉菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形  托西酸舒他西林片杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。氨苄西林为青霉素类抗生素，作用于细胞活性繁殖阶段，通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制，而起杀菌作用。舒巴坦本身抑菌作用较弱，是一种竞争性、不可逆的β内酰胺酶抑制药，与β内酰胺类抗生素联合应用后，能获得良好的协同作用。
药代动力学
本品口服后，在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，克分子比为1：1。生物利用度相当于等量的舒巴坦、氨苄西林静脉注射剂的80%，饭后服用不影响其吸收。服用本品后，氨苄西林的血药峰浓度约相当于口服等量氨苄西林的2倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期（T1/2β）分别约为0.75小时和1小时；蛋白结合率分别约为38%和28%；两者在组织体液中分布良好，均可通过有炎症的脑脊髓膜。氨苄西林、舒巴坦有50%～75%以原形经尿液排泄。
适应症
本品适用于敏感菌引起的：1.上呼吸道感染：鼻窦炎、中耳炎、扁桃体炎等。2.下呼吸道感染：支气管炎、肺炎等。3.泌尿系统感染。4.皮肤软组织感染。5.淋病。
用法和用量
口服。成人(包括老年人)及体重≥30kg的儿童一次0.375～0.75g，一日2次。体重<30公斤的小儿按体重一日50mg/kg，分2次服用。疗程一般为5～14日，必要时可延长。由溶血性链球菌所引起的感染，疗程至少10日，以防止急性风湿热或肾小球肾炎的发生。治疗非特异性淋病时，可单剂量口服2.25g，加服1g丙磺舒，以延长氨苄西林和舒巴坦的血药浓度的维持时间。
不良反应
1.过敏反应：斑丘疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、偶可发生剥脱性皮炎及严重过敏反应（过敏性休克）等。2.消化道反应：腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐等。3.思睡、镇静、疲劳，不适及头痛等。4.贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等血液系统异常。5.肝功能异常：如血清氨基转移酶和血清胆红素增高。6.偶见间质性肾炎。7.二重感染：长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染。
禁忌
1.青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者禁用。2．传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者禁用。
注意事项
1.患者每次开始服用本品前，必须先进行青霉素皮试。2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。3.本品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。5.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。6.长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。7.对实验室检查指标的干扰：（1）硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；（2）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。
孕妇及哺乳期妇女用药
1、本品可透过胎盘进入胎儿体内。但在人类尚缺乏足够的对照研究，因此孕妇一般避免使用，仅在有明确指征时应用本品。2、本品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。
老年患者用药
老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
药物相互作用
1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期（t1/2β）延长，毒性也可能增加。2.本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。7.本品可加强华法林的作用。