标题：马来酸多潘立酮片
药品名称
通用名称：马来酸多潘立酮片
商品名称：益动
英文名：Domperidone maleate Tablets
成份
主要成份及其化学名称为：马来酸多潘立酮，5-氯-1-[1-[3-（2,3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-）丙基]哌啶-4-]-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-2-(Z)-丁烯二酸 
分子式：C22H24ClN5O2 ,C4H4O4          
分子量：542.0 
【性状】本品为白色圆形片剂
作用机理
【药代动力学】 口服后迅速吸收，15～30分钟血药浓度达高峰。除中枢神经系统外，在体内其他部位均有广泛的分布。由于存在“首过效应”肝代谢和肠壁代谢，口服的生物利用度较低。本品的T1/2β为7小时，口服后24小时约30%由尿排出，4天内约60%由粪便排泄。
适应症与用法
适应症用于治疗下列疾病或药物引起的消化功能异常（恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、上腹部不适、腹痛、胃烧灼、嗳气等）
1.成人：慢性胃炎，胃下垂症，反流性食道炎，胃切除症候群，使用抗恶性肿瘤药或左旋多巴等引起的上述诸症状。
2. 儿童：周期性呕吐症，上呼吸道感染症，使用抗恶性肿瘤药等引起的消化功能异常。
用法和用量成人：口服，一次1～2片（相当于多潘立酮10～20mg），一日3次；如果需要，睡前加服一次。
儿童：口服，一日1～2mg/公斤体重，分3次服用；如果需要，睡前加服一次。一日总量不得超过30mg。
可根据年龄及症状适当增减。
不良反应1.消化系统：偶见腹泻、便秘、腹痛、腹部压迫感，极少见口渴、胸痛、恶心、呕吐、腹胀、一过性痉挛。
2.本品可影响位于血脑屏障外的脑垂体，可逆性升高血中催乳激素水平，从而引起溢乳和男子女性化乳房。
3.偶见皮疹、荨麻疹等过敏反应。
4.血脑屏障发育不成熟（幼儿）或有障碍时，与成人不同，可能出现神经系统等锥体外系症状，停药后可消失。
5.休克：可引起休克、过敏症状（皮疹、皮肤发红、呼吸困难、颜面浮肿、口唇浮肿等），应注意观察，出现这些症状时应立即停药，并采取适当的措施。
禁忌下列患者禁用
1.对本品不能耐受的患者；
2.因刺激胃运动可能产生危险的患者：如出现胃肠道出血，机械性梗阻症或有穿孔；
3.催乳激素分泌性垂体瘤或促乳激素腺瘤患者。
注意事项1.本品主要在肝脏代谢，所以肝功能损害的患者服用本品应加注意。
2.肾功能不全或尿潴留患者服用本品应加注意。严重肾功能不全患者（血清肌酐〉6mg/100ml），本品的消除半衰期由7.4小时增加到20.8小时，但其血药浓度低于健康志愿者。由于极少数原形药物经尿排泄，因此肾功能不全的患者音效服药可能不需调整剂量。但需重复给药时，应根据肾功能损害的严重程度将服用次数减为1～2次/日，同时剂量酌减。需延长治疗的患者，应接受定期检查。
孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女服用本药的安全性尚未建立。
1.在动物实验中，本品用量至160mg/kg/日时未见出现致畸作用，临床上未发现任何增加畸形危险性的证据，但对于孕妇或可能妊娠的妇女，只有在治疗的益处大于危害时才可谨慎使用。
2.在鼠动物试验中，本品可透过母乳（主要以代谢产物排泄：2.5mg/kg用量口服及静脉给药后，母乳中药物最高浓度分别为40ng/ml，800ng/ml）。本品在人体中也有透过母乳的可能性，但对新生儿的安全性尚未确定。因此，对于哺乳期妇女，只有在治疗的益处大于危害时可谨慎使用。
儿童用药儿童应避免过量，需慎用。尤其对1岁以下婴儿应慎重，3岁以下婴幼儿应避免连用7天以上。本品几乎不通过血脑屏障，不会诱发神经系统副作用，但对血脑屏障发育不完善的1岁以下婴儿，可引起神经系统副作用，需慎用。
【老年患者用药】 老年患者用药同成人。
鉴别
1.取本品2片，研细，置10ml量瓶中，加甲醇适量，振摇，加甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，滤液作为供试品溶液。另取马来酸多潘立酮对照品适量，用甲醇制成每1ml中含2.54mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典二部2000年版附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以醋酸钠溶液（取醋酸钠1.36g，加水50ml使溶解，用稀醋酸调pH至4.7，加水稀释至100ml）-甲醇-二氯甲烷-醋酸乙酯（5：18：23：54）为展开剂，展开后晾干，置紫外光灯（254nm）下检视，并在饱和的碘蒸气中显色，供试品溶液所显主斑点的颜色与位置应与对照品的主斑点相同。
2.在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液的主峰保留时间应与马来酸多潘立酮对照品峰的保留时间一致。
检查
含量均匀度 取本品1片，置500m量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液约400ml，超声振荡10分钟，放置至室温，加l0.1mol/L盐酸溶液至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液15ml，置25ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液至刻度，摇匀，照分光光度法（中国药典2000年版二部附录Ⅳ A）在286nm的波长处测定吸收度；另取马来酸多潘立酮对照品，用0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml约含15μg的溶液，同法测定，计算含量，应符合规定（中国药典2000年版二部附录Ⅹ E）。
溶出度 取本品，照溶出度测定法（中国药典2000年版二部附录Ⅹ C第二法）以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml，滤过，续滤液作为供试品溶液；另取马来酸多潘立酮对照品适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解，并定量稀释制成每1ml中约含14μg的溶液作为对照品溶液。取上述两种溶液照分光光度法（中国药典2000年版二部附录Ⅳ A）在286nm±2nm的波长处测定吸收度，并计算出每片的溶出度。限度为标示量的70%，应符合规定。
有关物质 照高效液相色谱仪（中国药典2000年版二部附录ⅤD）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十我八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；（HypersilBDS C18  3μm100×4.6mm柱适用）流动相A：甲醇；流动相B：0.5%（W/V）醋酸铵溶液；线性梯度，2分钟，30%A：70%B；15-20分钟，100%A：0%B；20.01-25分钟，30%A：70%B，流速为每分钟1ml，柱温35℃，检测波长为280nm.取马来酸多潘立酮对照品和氟哌利多各适量，用0.01mol/L盐酸溶液-甲醇（1：1）制成每1ml中分别含马来酸多潘立酮100μg，氟哌利多150 μg的混合溶液。量取10μl注入液相色谱仪，测试。多潘立酮峰与氟哌利多峰的分离度不得小于2.       
测定法 取本品细粉适量（约相当于多潘立酮50mg），精密称定，置20ml量瓶中，加0.01mol/L盐酸溶液-甲醇（1：1）10.0ml，超声振荡20分钟，取出离心10分钟（3500rpm），取上清液作为供试品溶液。精密量取供试品溶液1ml，置200ml量瓶中，加 0.01mol/L盐酸溶液-甲醇（1：1）稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置20ml量瓶中，用 0.01mol/L盐酸溶液-甲醇（1：1）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。另取马来酸适量用0.01mol/L盐酸溶液-甲醇（1：1）制成每1ml中含1.36mg的溶液，作为空白溶液。量取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使多潘立酮峰的峰高达满量程的50%以上，再精密量取上述溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图；供试品溶液除去与空白溶液相应的色谱峰和对照溶液主峰面积0.2倍以下的色谱峰外，最大单个杂质峰峰的面积不得过对照溶液主峰的峰面积（0.25%），总杂质峰面积不得过对照溶液主峰面积的2倍（0.5%）。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录Ⅰ A）。
含量测定
取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于多潘立酮10mg），置50ml量瓶中，加甲醇约40ml，超声振荡20分钟，放冷至室温，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置20ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液0.2ml，放冷至室温，加水至刻度，摇匀，取部分溶液离心约10分钟4000rpm，精密量取上清液20μl，按有关物质检查项下的色谱条件，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取马来酸多潘立酮对照品用0.002mol/L盐酸溶液-甲醇（1：1）制成每1ml约含多潘立酮0.1mg的溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。
其他说明
药物相互作用1.与吩噻嗪类、丁酰苯类、萝芙藤生物碱类制剂合用时，易出现内分泌功能调节异常或锥体外系症状，需慎用。
2.正在使用洋地黄的患者慎用。
3.与抗胆碱能药物合用时，可能会抑制本品治疗消化不良的作用。
4.理论上本品具胃动力作用，它可能会影响同时服用药物的吸收，尤其对缓释制剂或肠溶包衣制剂等口服制剂。但对使用地高辛或对乙酰氨基酚稳定的患者合用本品时，对这些药物的血药浓度无任何影响。
5.本品不增加神经镇静剂的作用。
6.本品可抑制多巴胺能神经激动剂的外周作用（消化不良、恶心和呕吐），对中枢无影响。
7.本品主要靠CYP3A4代谢，依据体外试验，与CYP3A4抑制剂合用时，本品的血药浓度增加。CYP3A4抑制剂有：咪唑类抗真菌药，大环内酯类抗生素，HIV蛋白分解酶抑制剂和奈法唑酮。
药物过量过量时可出现嗜睡、方向感丧失，特别在儿童可出现锥体外系症状。抗胆碱能药物、 抗帕金森氏病药物或具有抗胆碱能作用的抗组胺药，有助于控制锥体外系症状。过量时无特殊解毒剂，必要时可采取活性炭洗胃等辅助手段，并进行密切的观察。
规格每片含马来酸多潘立酮12.72mg（相当于多潘立酮10mg）
贮藏包装有效期36个月