标题：鸦胆子油乳注射液
简介
  鸦胆子油注射液鸦胆子油乳注射液
鸦胆子油乳注射液
拼音名：Yadanzi Youru Zhusheye
英文名：
书页号：z14-103 标准编号：WS3-B-2739-97
本品为鸦胆子油与乳化剂制成的灭菌乳状液。
处方
精制鸦胆子油 100ml 精制豆磷脂 15g 甘油 25ml 注射用水
制法
以上三味，取精制豆磷脂与温热的甘油与适量注射用水混合，转入到高
速组织捣碎机内（8000转/分），搅拌二次，第一次5分钟，第二次2分钟，使其分
散均匀，加入温热的鸦胆子油，搅拌3次，每次2分钟，使成初乳剂，加入注射用水
至1000ml，再转入到高压乳匀机内(40MPa)匀化三次，滤过，取滤液，灌封，灭菌，
即得。
性状
本品为乳白色的均匀乳状液体。
【鉴别】 取本品0.2ml，加无水乙醇至10ml，照分光光度法(附录Ⅴ)测定，在270nm
处有最大吸收。
检查
pH值 应为4.0～6.0(附录Ⅶ G)。
颗粒细度 取本品1滴，加50%甘油溶液1滴，置显微镜（400倍）下检视，最大颗
粒应不超过15μm。
热原 取本品，依法检查（附录Ⅷ A），剂量按家兔体重每1kg注射1ml，应符合
规定。
无菌 取本品，依法检查（附录Ⅷ B），应符合规定。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ U）。
总酸量测定
精密称取本品约5g，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）10ml，
精密加入氢氧化钾乙醇溶液(0.5mol/L)25ml，置水浴中加热回流1小时，放冷，用中
性乙醇10ml冲洗冷凝器，合并溶液，加酚酞指示液2～3滴，用盐酸液(0.5mol/L)滴定
至粉红色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的盐酸液（0.5mol/L）相当
于282.5mg的C18H34O2。
282.5
(B--A) ×————
1000
总酸量%=————————————×100%
G
式中 A－供试品消耗盐酸液(0.5mol/L)的毫升数；
B－空白试验消耗盐酸液(0.5mol/L)的毫升数；
G－供试品的重量。
本品含总酸量以油酸(C18H34O2)计算，应为9.0～12.0%(g/g)。
【功能与主治】 抗癌药。用于肺癌、肺癌脑转移及消化道肿瘤。
用法与用量
静脉滴注，一次10～30ml，一日一次(本品须加灭菌生理盐水250
ml，稀释后立即使用)。
【注意】 本品无明显毒副作用，但有少数患者有油腻感，恶心，厌食等消化道不
适的反应；如有分层，应停止使用。
【规格】 每支10ml。
贮藏
最佳方案：密闭，避光，置冷暗处保存。
贮存期
暂定18个月。
注：精制豆磷脂质量标准
本品系豆磷脂经处理后制成适合注射用的精制豆磷脂，其主要成份为卵磷脂。按
干燥品计算，含氮量应为1.0～2.0%，含磷量应为2.8～4.5%。
[性状] 本品为淡黄色至黄棕色的粘稠固体。本品易溶于乙醚，难溶于丙酮，在水
中分散成胶体；吸湿性极强。
[鉴别] 取本品约0.1g，置25ml锥形瓶中，加硫酸2ml，硝酸1ml，于石棉网上小火加
热至胶体；吸湿性极强。
[检查] 干燥失重 取本品1g，精密称定，在105℃干燥3小时，减失重量不得过5.0%。
pH值 取本品1g，加水50ml，研匀(约10分钟)，pH值应为5.0～7.0(附录ⅦG)。
碘值 应为80～100（二部附录Ⅶ H）。
酸值 本品的酸值不大于15（二部附录Ⅶ H），但改用锂玻璃电极为指示电极，甘
汞电极为参比电极电位法滴定至pH10.0）
过氧化值 取本品1g，精密称定，加冰醋酸-氯仿（3：2）30ml，振摇使其溶解，加
碘化钾饱和溶液1ml，振摇1分钟，加水100ml与淀粉指示液1ml，用硫代硫酸钠液（
0.01mol/L）滴定至蓝色消失，并将滴定结果用空白试验校正，消耗硫代硫酸钠液（
0.01mol/L）不得过5ml。
热原 取本品，加10%葡萄糖注射液制成每1ml含20mg的溶液，剂量按家兔体重每
1kg注射2ml，应符合规定（附录Ⅷ A）。
降压物质 取本品，加注射用水制成每1ml含10mg的溶液，剂量按猫体重每1kg注射
1ml。应符合规定（二部附录Ⅺ G）。
[含量测定] 对照品溶液的制备 精密称取105℃干燥3小时的磷酸二氢钾(KH2PO4)约
0.15g，置500ml量瓶中，加水溶解，并稀释至刻度，摇匀，即得。
供试品溶液的制备 取本品约0.2g，精密称定，置凯氏烧瓶中，加硫酸10ml及硝酸
15ml，振摇使其溶解，直火加热，至溶液呈无色透明，再用大火加热10分钟，放冷，
转移至100ml量瓶中，加水至刻度、摇匀、即得。
测定法 精密量取对照品及供试品溶液各2ml，分别置100ml量瓶中，加水40ml（供
试液加酚酞指示液1滴，用氢氧化钠试液中和至粉红色），加钼酸铵溶液（取钼酸铵
2.5g、溶于15ml水中，另将硫酸28ml加水至48ml中，冷后，将两液合并，加水至100
ml,即得）2ml,10%维生素C溶液1ml，置水浴（85℃）中，加热15分钟，放冷至室温，
加水至刻度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅴ）在650nm波长处测定吸收度，计算，
即得。
[用途] 乳化剂。
[贮藏] 置无水丙酮容器中，密封，避光保存。
精制鸦胆子油质量标准
本品为苦木科植物鸦胆子Brucea javanical[L]Merr,的干燥成熟果实经石油醚提取后
所得到的脂肪油。总酸量按油酸计算不得少于90.0%。
[性状] 本品为黄色的澄明液体；气特异，味苦。
本品能与乙醚、氯仿、二硫化碳、四氯化碳任意混合。在甲醇、乙醇、戊醇中微
溶。在水中不溶。
相对密度 应为0.900～0.920(附录Ⅶ G)。
折光率 应为1.468～1.472(附录Ⅶ F)。
碘值 应为80～95(二部附录Ⅶ H)。
酸值 应不得大于6（二部附录Ⅶ H）。
[鉴别] 取本品0.2ml，加无水乙醇至10ml，照分光光度法(附录Ⅴ)测定，在270nm处
有最大吸收。
[总酸量测定] 精密称取本品2g，加中性乙醇20ml，精密加入氢氧化钾乙醇溶液(0.5
mol/L)25ml，回流30～40分钟，放冷，再用中性乙醇10ml冲洗冷凝器，加酚酞指示液
2滴，用盐酸液(0.5mol/L)滴定至红色消失，并以空白试验做对照，按下式计算：
282.5 
（B-A）·N·————
1000
总酸量%=————————————×100%
G
式中 A——供试品消耗盐酸液(0.5mol/L)ml数；
B——空白试验消耗盐酸液(0.5mol/L)ml数；
G——供试样品的克数。
[功能与主治] 抗癌药。用于消化道肿瘤及宫颈癌，也可用于肺癌。
[贮藏] 置无菌容器内遮光，密闭保存。
[制剂] 鸦胆子油乳注射液。
制剂研究
利用毛细管气相色谱法对鸦胆子油乳注射液（鸦胆子）中的油酸进行分析，建立鸦胆子油乳注射液指纹图谱。方法：采用Supelcowax^TM．10弹性石英毛细管柱（30m×250μm×0．25μm）；FID检测器。结果：确定4个色谱峰作为特征指纹峰，并对鸦胆子油乳注射液中的主要成分油酸进行测定，线性范围为0．34～2．07μg/L，线性相关系数为r=0．9999。结论：该方法可靠、简便，可以作为鸦胆子油乳注射液的产品质量控制标准。
临床研究
1.研究鸦胆子油乳注射液在治疗晚期肿瘤的近期疗效和不良反应 方法 : （1）静脉注射法:鸦胆子油乳注射液20～30ml加入生理盐水250ml中静脉点滴，每日1次，连用15～30天。（2）胸、腹腔灌注法:鸦胆子油乳注射液40～100ml胸、腹腔灌注，每周1～2次，连用4周。 结果 : 提高了患者的生存质量及卡氏（Ksp）评分。 结论 : 对不能耐受化疗的晚期肿瘤患者可采用该药治疗。
2.评价鸦胆子油乳注射液结合放疗治疗食管癌的疗效及毒副反应。方法 食管癌患者69例随机分为两组。研究组：10%鸦胆子油乳注射液30ml(于放疗前30分静脉滴注)加放疗；对照组：单纯放疗。结果 治疗组CR率54%，RR率85%；对照组CR率32%，RR率64%，CR率及RR率比较统计学均有意义(P<0.05)。结论 鸦胆子油乳注射液联合放疗治疗食管癌提高了疗效，且无明显毒副作用。
3.评价鸦胆子油乳注射液结合放疗治疗骨转移癌的疗效及毒副作用。方法 60例骨转移癌患者随机分为观察组(n=30)与对照组(n=30)。两组均采用局部放疗DT=30～50Gy，观察组同时采用10%鸦胆子油乳30ml+NS250ml静脉滴注，每天1次，21d为1疗程，分别以症状、X线片评价治疗的主观疗效和客观疗效，观察KPS评分变化，1年生存率及白细胞计数变化等指标。结果 鸦胆子油乳注射液结合放疗治疗骨转移癌完全缓解率63.3%(19/30),部分缓解率33.3%(10/30),总有效率96.7%(29/30),KPS评分较疗前增加者占93.3%(28/30),随访1年生存率明显升高(P<0.01)，白细胞计数减少亦轻(P<0.05)。结论 鸦胆子油乳注射液结合放疗治疗骨转移癌有增效减毒作用。