标题：灰黄霉素片
基本信息
拼音名：Huihuangmeisu Pian 
英文名：Griseofulvin Tablets 
书页号：2000年版二部－232 
本品含灰黄霉素（C17H17ClO6） 应为标示量的90.0%～110.0%。
性状鉴别
【性状】 本品为白色或类白色片。 
【鉴别】 取本品的细粉适量（约相当于灰黄霉素20mg），加乙醇约40ml使灰黄霉
素溶解，滤过，滤液蒸干后，照灰黄霉素项下的鉴别试验，显相同的结果。
检查
【检查】 溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C 第二法），以0.54%十二
烷基硫酸钠溶液为溶剂，转速为每分钟100 转，依法操作，60分钟时，取溶液10ml滤过，
精密量取续滤液适量，用甲醇－水（4:1） 稀释成每1ml 中约含5.6μg的溶液。照分光
光度法（附录Ⅳ A），在291nm 的波长处测定吸收度，按C17H17ClO6的吸收系数（E 
1% 1cm）为686 计算每片的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。 
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
含量测定
【含量测定】 取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于灰黄霉素
100mg ），置100ml 量瓶中，加无水乙醇适量，用超声处理30分钟，放冷至室温，加无
水乙醇稀释至刻度，摇匀；用0.45μm 微孔滤膜滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶
中，加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。取10μl 注入液相色谱仪，照灰
黄霉素项下的方法测定。
测定方法
方法名称： 灰黄霉素片－灰黄霉素－高效液相色谱法 
应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定灰黄霉素片中灰黄霉素的含量。
本方法适用于灰黄霉素片。
方法原理： 供试品研细加流动相溶解并稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测灰黄霉素的峰面积，计算出其含量。
试剂： 1. 乙腈
2. 甲醇
3. 0.05mol/L磷酸二氢钾溶液
4. 磷酸
仪器设备： 1. 仪器
1.1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按灰黄霉素峰计算应不低于800。
1.3 紫外吸收检测器。
2. 色谱条件
2.1 流动相：0.05mol/L磷酸二氢钾溶液 乙腈 甲醇=57 38 5，用磷酸调节pH值为3.7±0.2
2.2 检测波长：254nm
2.3 柱温：室温
试样制备： 1. 对照品溶液的制备
精密称取灰黄霉素对照品约50mg，置50mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，精密量取5mL，置50mL量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。
2. 供试品溶液的制备
取供试品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于灰黄霉素100mg），置100mL量瓶中，加流动相适量，超声处理30分钟，放冷至室温，加流动相稀释至刻度，摇匀，用0.45&micro;m微孔滤膜滤过，精密量取续滤液5mL，置50mL量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各10mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长254nm处测定灰黄霉素（C17H17ClO6）的峰面积，计算出其含量。 
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药品简介
【类别】 同灰黄霉素。  灰黄霉素片【规格】 （1） 0.1g （2） 0.25g 
【贮藏】 密封保存。
本品主要成份为：灰黄霉素。其化学名为:6’-甲基-2’,4,6-三甲氧基-7-氯-螺[苯并呋喃-2（3H ），1’-[2]环己烯]-3,4’-二酮。
结构式：
分子式：C17H17ClO6
分子量：352.77
药代动力学
本品口服吸收因制剂不同而异，该药的微粒型可被吸收25%～70%，其超微粒型口服后几乎全部吸收。进食脂肪可明显增加吸收程度。本品血清蛋白结合率约为80%。本品吸收后可沉积在皮肤、毛发、甲的角质层，并与其角蛋白相结合，防止敏感皮肤癣菌等的继续侵入，存在于浅表角质层的致病真菌则随皮肤或毛发的脱落而离开人体，仅很少量分布至其他体液和组织。本品亦可进入胎儿循环及自乳汁中分泌。本品在肝内代谢灭活，主要的代谢物为6-甲基灰黄霉素及其葡萄糖醛酰化物，血消除半衰期（t1/2b）为14～24小时。本品自尿中以药物原形排出者不足1%，约16%～36%以原形自粪便排出。
适应症
本品适用于各种癣病的治疗，包括头癣、须癣、体癣、股癣、足癣和甲癣。上述癣病由深红色发癣  灰黄霉素片菌、断发癣菌、须发癣菌、指间发癣菌等以及奥杜安小孢子菌、犬小孢子菌、石膏样小孢子菌和絮状表皮癣菌等所致。
本品不宜用于轻症、局限的浅部真菌感染及局部用抗真菌药已可奏效者。灰黄霉素对念珠菌属、组织胞浆菌属、放线菌属、孢子丝菌属、芽生菌属、球孢子菌属、奴卡菌属及隐球菌属等感染及花斑癣均无效。
用法用量
以下为微粒型的剂量。
成人 甲癣和足癣，一次500mg，每12小时1次；头癣、体癣或股癣，一次250mg，每12小时1次，或一次500mg，每日1次。
小儿 2岁以上体重14～23kg者，一次62.5～125mg，每12小时1次,或125～250mg，每日1次。小儿体重大于23kg者，一次125～250mg，每12小时1次，或250～500mg，每日1次。
不良反应
（1）神经系统 头痛较为常见，约10%患者可出现头痛，初时较重，继续用药可减轻。其他尚有嗜睡、乏力等。偶有眩晕、共济失调和周围神经炎等发生。
（2）消化系统 少数患者可出现上腹不适、恶心或腹泻，一般系轻度，患者可耐受。
（3）过敏反应 约3%患者可发生皮疹，偶可发生血管神经性水肿、持续性荨麻疹、剥脱性皮炎，少数患者可发生光感性皮炎。
（4）本品偶可致周围血象白细胞减少，偶可引起肝毒性及蛋白尿。
注意事项
【禁忌】
卟啉症、肝功能衰竭、孕妇及对本品过敏者禁用。
【注意事项】
（1）交叉过敏 由于灰黄霉素获自青霉菌，由此推测该药可能与青霉素类或青霉胺存在交叉过敏，然  灰黄霉素片而临床并未证实此情况存在，但青霉素过敏患者应用本品时仍需谨慎，并严密观察。
（2）灰黄霉素在动物实验中有致肿瘤作用。
（3）本品偶可致肝毒性，原有肝病或肝功能损害者需权衡利弊后决定是否用药。
（4）本品可诱发卟啉病、红斑狼疮，红斑狼疮患者如有指征应用该药时必须权衡利弊后决定。
（5）治疗中需定期检测周围血象、肝功能、血尿素氮、肌酐及尿常规。
（6）本品可于进餐时同服或餐后服，以进高脂肪餐为最佳，因可减少胃肠道反应及增加药物吸收。
（7）为防止复发，治疗应持续到临床症状消失和实验室检查证实病原菌已完全根除。一般疗程为：头癣8～10周；体癣2～4周；足癣4～8周；指甲癣至少4个月；趾甲癣至少6个月；但趾甲癣的复发率仍高。
（8）通常需同时予以适宜的局部用药，此对足癣尤为重要。
（9）男性患者在治疗期间及治疗结束后至少6个月应采取避孕措施。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验证实本品有致畸作用，故孕妇禁用。育龄期妇女治疗期间采取避孕措施，并持续至治疗结束后1个月。
【儿童用药】
2岁以下儿童缺乏应用本品的资料。
【老年患者用药】
老年人中本品的应用及其与年龄关系尚无研究资料。
【药物相互作用】
（1）本品与乙醇同服可出现心动过速、出汗、皮肤潮红等，故两者不宜同用。
（2）与华法林、香豆素类等抗凝药合用时，本品可能使肝代谢增强，而使抗凝药的作用减弱，故需监测凝血酶原时间以调整剂量。
（3）与扑米酮、苯巴比妥类药物合用时可使本品的抗真菌作用减弱，可能与巴比妥类使该药的吸收减少，并由于诱导肝酶使本品灭活增快，致血药浓度降低有关，应避免此类药物与本品合用。
（4）雌激素类避孕药与本品合用可降低口服避孕药的效果，可能因本品加强该类药物在肝内代谢致血药浓度降低有关，应避免两者同用。
药物过量
药物过量时主要采取是对症疗法和支持疗法,如洗胃、催吐及补液等。