标题：注射用头孢米诺钠
药品名称
通用名：注射用头孢米诺钠
汉语拼音：ZhusheyongToubaominuona
英文名：CefminoxSodiumforInjection
成份
该品主要成份为头孢米诺钠，其化学名称为：（6R，7S）-7β-[（S）-2-[（2-氨基-2-羧乙基）硫] 乙 酰氨基]-7α- 甲氧基--3-[1- 甲基-1H-四唑-5-基）甲基]-8-氧-5-硫杂--1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2- 甲酸钠盐七水化合物
分子式：C16H20N2NaO7S3O·7H2O
分子量：667.67
性状
该品为白色至微黄色结晶性粉末.
适应症
该品可用于治疗敏感细菌引起的下列感染症：
⒈呼吸系统感染：扁桃体炎，扁桃体周围脓肿，支气管炎，细支气管炎，支气管抗张症（感染时），慢性呼吸道患者继发感染，肺炎，肺化脓症.
⒉沁尿系统感染：肾盂肾炎，膀胱炎.
⒊腹腔感染：胆囊炎，胆管炎，腹膜炎.
⒋盆腔感染：盆腔腹膜炎，子宫附件炎，子宫内感染，盆腔死腔炎，子宫旁组织炎.
⒌败血症.
规格
按C16H21N2O2S2计 ⑴0.25g⑵0.5g⑶1.0g⑷1.5g⑸2.0g
用法用量
该品仅用于静脉注射或静脉滴注给药.
静脉注射：在静脉注射时，每1g（效价）药物可用20ml注射用水，5%~10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液溶解.
静脉滴注：在静脉滴注时，每1g（效价）药物可用100~500ml ，5%~10%葡萄糖注射或0.9%氯化钠注射液熔解，滴注1~2小时. 推荐常用剂量为：成人每次1g（效价），1日2次，可随年龄及症状适宜增减，对于败血症，难治性或重症感染症，1日可增至6g（效价），分3~4次给药；儿童按体重每次20mg（效价）/kg,1日3~4次.
该品应临用时配制，溶解后尽快使用.
不良反应
该品上市后观察到如下不良反应：
发生率：偶见：小于0.1%，有时：0.1~0.5%，常见：5%以上或不明频度.
1）严重副作用
①休克 偶引起休克，应注意观察，若出现不适感，口内异物感，喘鸣，眩晕，便意，耳鸣，出汗等，应停药并适当处置.
②全血细胞减少症 偶出现全血细胞减少，故应定期进行检查，注意观察，若出现异常，应停药并适当处置.
③假膜性大肠炎 偶出现假膜性大肠炎等伴有血便的严重大肠炎，应注意观察，若出现腹痛，频繁腹泻，应速停药并适当处置.
2）同类药观察到的严重副作用
①皮肤粘膜眼综合症 (Stevens-Johnson综合症），中毒性表皮坏死症（Lyell综合症），其他头孢烯类抗生素有偶出现皮肤粘膜眼综合症（Stevens-Johnson综合症），中毒性表皮坏死症（Lyell综合症）的报告，故注意观察，若出现异常，应停药并适当处置.
②急性肾功能衰竭 其他头孢烯类抗生素有偶出现急性肾功能衰竭等严重肾损害的报告，故出现异常时应停药并适当处置.
③溶血性贫血 其他头孢烯抗生素有出现溶血性贫血的报告，应定期进行检查并注意观察，若出现异常，应停药并适当处置.
④间质性脑炎，PIE综合症 其他头孢烯类抗生素偶有出现伴有发热,咳嗽，呼吸困难，胸部X线异常，嗜酸粒细胞增多等的间质性脑炎，PIE综合症等的报告，若出现此类症状，应停药并给肾上腺皮质激素制剂等，适当处置.
3）其他副作用
①过敏症 有时出现皮疹，偶出现皮肤发红，瘙痒，发热等，若出现此类症状，应停药并适当处置.
②肾脏 偶出现BUN上升，血中肌酐上升，少尿，蛋白尿等肾损害，故应定期进行检查，注意观察，若出现少尿，血尿等及尿蛋白，BUN上升，血中肌酐上升等检查所见，应停药并适当处置.
③血液 有时出现粒细胞减少，嗜酸粒细胞增多，偶出现红细胞减少，红细胞压积值降低，血红蛋白减少，血小板减少，凝血酶原时间延长等，故应定期进行检查，注意观察，若出现异常,应停药并适当处置.
④肝脏 有时出现GOT,GPT,AL-P上升，偶出现γ-GTP,LAP,LDH，胆红素上升等及黄疸，故注意观察，若出现异常，应停药并适当处置.
⑤消化道 有时出现腹泻，偶出现恶心，呕吐，食欲不振等，故注意观察，若出现异常，应停药并适当处置.
⑥菌群交替症 偶出现口内炎，念珠菌病.
⑦维生素缺乏症 偶出现维生素K缺乏症状（低凝血酶原血症，出血倾向等），维生素B缺乏症状（舌头，口内炎，食欲不振，神经炎等）.
⑧其他 偶出现全身乏力感.
禁忌
禁用于对头孢米诺或头孢烯类抗生素有过敏反应的病人.
注意事项
该品可能引起休克，使用前应仔细问诊，如欲使用，应进行皮试，做好休克急救准备，给药后注意观察.
●对β-丙酰胺类抗生素有过敏史的患者慎用.
●本人或双亲，兄弟有支气管哮喘，皮诊，荨麻疹等过敏体质慎用.
●严重肾功能损害患者慎用.
●老年患者应参照【老年用药】使用.
●肾功能不全者可调整剂量使用.
●经口摄食不足患者或非经口维持营养患者，全身状态不良患者[有可能出现维生素K缺乏症状]慎用.
●饮酒可能引起颜面潮红，心悸，眩晕，头痛，恶心等，故用药期间及用药后至少1周避免饮酒.
孕妇及哺乳期妇女用药
动物生殖试验未显示头孢米诺钠对生殖或胚胎有任何作用，但在孕妇中未展开过任何试验,尚未确立妊娠期用药安全性，所以仅在非常必要时孕妇才可使用此药.哺乳期妇女应慎用此药.
儿童用药
新生儿，早产儿用药安全性尚未确立；满月后的小儿用药参照【用法用量】.
老年用药
应注意：老年患者多见生理功能降低，易出现副作用，有可能出现维生素K缺乏引起的出血倾向，故慎重给药.
药物相互作用
该品与氨茶碱，磷酸吡哆醛配伍会降低效价或着色，故不得配伍；与呋喃硫胺，硫辛酸，氢化可的松琥珀酸钠及腺苷钴胺配伍后时间稍长会变色，故配伍后应尽快使用；与利尿剂（呋喃苯胺酸等）合用有可能增加肾毒性，应谨慎使用.动物实验证实，该品影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫仑样作用，故用药期间或用药后应禁酒.
药物过量
尚不明确.
药理毒理
该品对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有广谱抗菌活性，特别对大肠杆菌，克雷伯杆菌属，流感嗜血杆菌，变形杆菌属及脆弱拟杆菌有很强的抗菌作用.其作用机理是对β-内酰胺类抗生素通常作用的青霉素结合蛋白显示很强亲和性，可抑制细胞壁合成，并与肽聚糖结合，抑制肽聚糖与脂蛋白结合以促进溶菌，在短时间内显示很强杀菌力.该品对细菌增殖期及稳定期初期均显示抗菌作用，低于MIC浓度也有杀菌作用，短时间内溶菌.体内抗菌力比MIC的预测更强.
该品注射200~1600mg/kg/日未见对大鼠母鼠生殖能力，仔鼠发育分化及生殖能力有影响.对家免注射400~1600mg/kg/日，共5日，在800mg/kg/日以上给药组，观察到肾毒性比头孢唑啉弱，但较头孢噻吩略强.对小鼠，大鼠,豚鼠及家免几乎未见抗原性.与头孢美唑，头孢唑啉，青霉素G,氨苄西林之间未见免疫学交叉性，也未见库姆斯氏反应阳性.
药代动力学
该品对肾功能正常成人显示剂量依赖性，其平均血浆消除半衰期为2.5小时.该品在慢性支气管炎患者的咳痰中，腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁，子宫内膜，卵巢，输卵管中均能达到治疗浓度.
头孢米诺钠在人体内未见有抗菌活性代谢物.主要从肾排泄，12小时内尿中排泄率约为90%.不同程度的肾功能不全的患者其消除率半衰期延长，肾功能重度损害者（Ccr〈10）24小时内尿中排泄率约为10%，中度损害者(Ccr≈48）12小时内尿中排泄率约为60%.
贮藏
遮光，密闭，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存.
包装
低硼硅注射剂玻璃瓶 药用氯化丁基橡胶塞 纸盒 1瓶/盒
有效期
24个月。
头孢米诺钠-给药说明
皮疹

头孢米诺钠-市场前景
真菌
抗感染类药物的销售额占世界药品销售额的15%左右，位居第2。近年来，世界抗生素的年平均增长率约为8%。据调查资料显示，世界各地抗感染药市场所占的比例大体是：美洲为31%，亚洲为31%，欧洲为27%，非洲和大洋洲约占11%。其中，头孢菌素类约占抗生素销售总额的45%。2006年，国内市场头孢类抗生素销售额为157亿元人民币，同比增长10.56%，占销售总额的43.91%，预计未来10年内，国内头孢类抗生素市场将保持12%的速度增长。
国内市场容量巨大
根据SFDA南方医药经济研究所对中国主要城市医院用药中头孢菌素所作的调查分析表明：自1999年至2001年，头孢米诺的年用药金额分别约为247万元、78万元、449万元；2002年上半年上升到418万元。在18种较新的头孢菌素品种总年用药金额分别为第9、14、6、5位，用药频次分别排行在第13、14、12和10位。而四环素和氨基糖苷类抗生素由于耐药性和副作用的原因，市场上使用范围日渐缩小，在走下坡路。四环素类中的四环素、土霉素、金霉素和氨基糖苷类中的庆大霉素、卡那霉素、新霉素、大观霉素，在发达国家中已基本不用或极少使用，只在一些发展中国家使用，所以市场日渐缩小。
小肠
作为新一代头孢类抗生素，头孢米诺钠抗菌作用优于其它三代头孢菌素，具有体内分布广泛，双重杀菌机制，短时间内杀菌，抗菌谱广，耐β－内酰胺酶，不良反应发生率低等特点。
调查数据显示：近几年来，注射用头孢米诺钠用药金额飞速成倍增长，市场占有份额不断扩大，用药金额稳步上升。
头孢米诺钠临床优势明显
通过近年来的临床实践，头孢米诺钠具有以下明显优势：
双重作用形成的多数球状突起显示很强的杀菌作用。头孢米诺钠在7β位侧链末端有D-氨基酸（D-cysteine）结构，显示与以往头孢菌素不同的两种作用机制，形成多数球状突起而促进溶菌，其结果是能在短时间内发挥很强的杀菌作用。
制霉菌素
卓越的活体内效果。头孢米诺钠在活体内可期待优于从试管内（MIC）的预测效果。
不仅对细菌增殖期，对稳定期初期也发挥杀菌作用。头孢米诺钠是在增殖钝化条件下也显示杀菌作用的头霉素类制剂，对细菌增殖期及稳定期均显示抗菌作用，低于MIC浓度也有杀菌作用，短时间内溶菌。
包括厌氧菌在内的抗菌谱均适用。头孢米诺钠对G-、G+均有较广泛的抗菌活性，大肠杆菌、肺炎克雷白氏杆菌、流感嗜血杆菌、变形杆菌属等日常检出率较高的菌种以及厌氧菌的拟杆菌属显示很强抗菌力。另外，对各种细菌产生的β-内酰胺酶极其稳定。
卓越的体内动态。头孢米诺钠的血浆消除半衰期约为2.5小时，能较长时间维持有效血药浓度。慢性支气管炎的痰液中、女性生殖器、腹水、胆汁等各组织均能达到治疗浓度。海南中瑞康芝制药有限公司生产的“康芝牌”注射用头孢米诺钠技术水平达到国内领先水平，治疗临床常见的致病菌引起的呼吸系统感染、泌尿系统感染、妇科盆腔感染、腹腔感染等临床疗效确切，不良反应发生率低，特别适合于中重度感染的初始经验性治疗，对提高初始治疗的成功率有积极的影响。