标题：链脲菌素
简介
【别名】链脲霉素,链佐星
【适应症】 主要用于治疗胰岛细胞癌，对其他癌也有缓解作用。
【用量用法】 静注或动脉注射：1．5～4g/次，2次/周，总量15g；或1g/m的平方，1次/周，连用4周，如有效可继续使用。
【注意事项】 不良反应有糖尿症、乳糖酸血症、低血钙、低血钾、胃肠道反应及轻微的骨髓抑制等。
【规格】 粉针剂：1g、2g。
物质毒性
文献、期刊报道的毒性作用试验数据编号
毒性类型
测试方法
测试对象
使用剂量
毒性作用
1
急性毒性
静脉注射
成年女性
13513 ug/kg
1.行为毒性——中毒性精神病2.血管毒性——血压调节能力下降3.营养和代谢系统毒性——体温升高
2
急性毒性
静脉注射
成年女性
440 mg/kg/65W-I
1.胃肠道毒性——十二指肠溃疡或出血2.肾、输尿管和膀胱毒性——尿量增加3.营养和代谢系统毒性——钾浓度发生变化
3
急性毒性
静脉注射
人类
1044 mg/kg/5D
1.胃肠道毒性——恶心、呕吐2.肝毒性——肝功能下降3.肾、输尿管和膀胱毒性——其他变化
4
急性毒性
静脉注射
大鼠
138 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
5
急性毒性
腹腔注射
小鼠
360 mg/kg
1.致癌性——有抗肿瘤、抗癌活性
6
急性毒性
皮下注射
小鼠
335 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
7
急性毒性
静脉注射
小鼠
275 mg/kg
1.致癌性——有抗肿瘤、抗癌活性
8
急性毒性
肠外
小鼠
264 mg/kg
1.致癌性——有抗肿瘤、抗癌活性
9
急性毒性
静脉注射
狗
50 mg/kg
1.致癌性——有抗肿瘤、抗癌活性
10
急性毒性
静脉注射
猴
80 mg/kg
1.行为毒性——嗜睡 2.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸抑制3.营养和代谢系统毒性——体重下降或体重增加速率下降
11
慢性毒性
静脉注射
狗
125 mg/kg/5D-I
1.胃肠道毒性——胰腺结构和功能发生变化2.肾、输尿管和膀胱毒性——其他变化3.慢性病相关毒性——死亡
12
慢性毒性
静脉注射
猴
200 mg/kg/5D-I
1.胃肠道毒性——胰腺结构和功能发生变化2.血液毒性——骨髓发生变化3.慢性病相关毒性——死亡
13
突变毒性
鼠伤寒沙门氏菌
20 ng/plate
14
突变毒性
鼠伤寒沙门氏菌
1 nmol/plate
15
突变毒性
鼠伤寒沙门氏菌
130 ug/L
16
突变毒性
大肠埃希氏菌
20 ng/plate
17
突变毒性
大肠埃希氏菌
1 mg/L
18
突变毒性
大肠埃希氏菌
1 mg/L
19
突变毒性
枯草芽孢杆菌
50 mg/L
20
突变毒性
枯草芽孢杆菌
2500 ng/plate
21
突变毒性
酿酒酵母
7500 mg/L
22
突变毒性
构巢曲霉
50 ug/plate
23
突变毒性
Insect ed
4 mmol/L
24
突变毒性
多种途径
Insect ed
100 umol/L
25
突变毒性
人类 细胞
50 mg/L
26
突变毒性
人类肾脏
1 mmol/L
27
突变毒性
海拉细胞
100 umol/L
28
突变毒性
人类非
1 gm/L/3H （持续）
29
突变毒性
人类非
500 mg/L
30
突变毒性
人类 细胞
100 umol/L
31
突变毒性
大鼠 细胞
2 mmol/L
32
突变毒性
大鼠肾
1 mmol/L
33
突变毒性
大鼠 细胞
1 mmol/L
34
突变毒性
口服
大鼠
20 mg/kg
35
突变毒性
大鼠肝
300 umol/L
36
突变毒性
腹腔注射
大鼠
250 mg/kg
37
突变毒性
大鼠肝
50 umol/L
38
突变毒性
大鼠 细胞
2 mmol/L
39
突变毒性
大鼠 细胞
200 umol/L
40
突变毒性
大鼠、鼠伤寒沙门氏菌
111 mg/kg
41
突变毒性
腹腔注射
小鼠
150 mg/kg
42
突变毒性
小鼠白细胞
500 umol/L
43
突变毒性
小鼠白细胞
200 mg/kg
44
突变毒性
小鼠 细胞
200 mg/kg
45
突变毒性
小鼠鼠伤寒沙门氏菌
12 mg/kg
46
突变毒性
小鼠淋巴细胞
10 mg/L
47
突变毒性
小鼠鼠伤寒沙门氏菌
500 ug/kg
48
突变毒性
小鼠大肠埃希氏菌
1 mg/kg
49
突变毒性
仓鼠肺
250 mg/L
50
突变毒性
仓鼠卵巢
38 umol/L
51
突变毒性
仓鼠卵巢
189 umol/L
52
突变毒性
仓鼠肺
189 umol/L
53
突变毒性
仓鼠卵巢
100 umol/L
54
突变毒性
仓鼠肺
500 umol/L
55
致癌性
腹腔注射
大鼠
470 mg/kg/26W-I
1.致癌性——肿瘤（根据RTECS标准）2.肝毒性——肿瘤3.肾、输尿管和膀胱毒性——肾肿瘤
56
致癌性
静脉注射
大鼠
25 mg/kg
1.致癌性——肿瘤（根据RTECS标准）2.肾、输尿管和膀胱毒性——肾肿瘤
57
致癌性
腹腔注射
小鼠
470 mg/kg/26W-I
1.致癌性——肿瘤（根据RTECS标准）2.肺部、胸部或者呼吸毒性——肿瘤3.肾、输尿管和膀胱毒性——肾肿瘤
58
致癌性
静脉注射
小鼠
250 mg/kg
1.致癌性——致癌（根据RTECS标准）2.肾、输尿管和膀胱毒性——肾肿瘤
59
致癌性
腹腔注射
仓鼠
100 mg/kg/I
1.致癌性——可能致癌（根据RTECS标准）2.肝毒性——肿瘤3.肾、输尿管和膀胱毒性——肾肿瘤
60
致癌性
静脉注射
大鼠
65 mg/kg
1.致癌性——可能致癌（根据RTECS标准）2.胃肠道毒性——肿瘤3.肾、输尿管和膀胱毒性——肾肿瘤
61
致癌性
静脉注射
大鼠
50 mg/kg
1.致癌性——肿瘤（根据RTECS标准）2.肾、输尿管和膀胱毒性——肾肿瘤
62
致癌性
静脉注射
大鼠
30 mg/kg
1.致癌性——肿瘤（根据RTECS标准）2.胃肠道毒性——肿瘤3.肾、输尿管和膀胱毒性——肾肿瘤
63
致癌性
静脉注射
大鼠
65 mg/kg
1.致癌性——可能致癌（根据RTECS标准）2.肝毒性——肿瘤
64
致癌性
静脉注射
大鼠
50 mg/kg
1.致癌性——可能致癌（根据RTECS标准）2.肝毒性——肿瘤3.肾、输尿管和膀胱毒性——肾肿瘤
65
致癌性
静脉注射
大鼠
50 mg/kg
1.致癌性——肿瘤（根据RTECS标准）2.肾、输尿管和膀胱毒性——肾肿瘤
66
致癌性
静脉注射
大鼠
65 mg/kg
1.致癌性——可能致癌（根据RTECS标准）2.肾、输尿管和膀胱毒性——肾肿瘤
67
致癌性
静脉注射
大鼠
30 mg/kg
1.致癌性——肿瘤（根据RTECS标准）2.胃肠道毒性——肿瘤
68
致癌性
静脉注射
大鼠
65 mg/kg
1.致癌性——可能致癌（根据RTECS标准）2.胃肠道毒性——肿瘤
69
生殖毒性
腹腔注射
大鼠
50 mg/kg，雌性受孕 1 天前
1.生殖毒性——产生额外的胚胎结构 （如胎盘、脐带）
70
生殖毒性
腹腔注射
大鼠
50 mg/kg，雌性受孕 8 天后
1.生殖毒性——产生额外的胚胎结构 （如胎盘、脐带）2.生殖毒性——胎儿毒性（如胎儿发育不良，但不至死亡）3.生殖毒性——心血管循环系统发育异常
71
生殖毒性
腹腔注射
大鼠
50 mg/kg，雌性受孕 7 天后
1.生殖毒性——胎儿毒性（如胎儿发育不良，但不至死亡）2.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 （包括鼻/舌）
72
生殖毒性
腹腔注射
大鼠
50 mg/kg，雌性受孕 12 天后
1.生殖毒性——心血管循环系统发育异常
73
生殖毒性
静脉注射
大鼠
70 mg/kg，雌性受孕 1 天前
1.生殖毒性——影响母体卵巢、输卵管
74
生殖毒性
静脉注射
大鼠
35 mg/kg，雌性受孕 8 天后
1.生殖毒性——产生额外的胚胎结构 （如胎盘、脐带）2.生殖毒性——胎儿毒性（如胎儿发育不良，但不至死亡）
75
生殖毒性
静脉注射
大鼠
30 mg/kg，雌性受孕 5 天后
1.生殖毒性——胎儿毒性（如胎儿发育不良，但不至死亡）2.生殖毒性——新生儿体重增加量减少
76
生殖毒性
静脉注射
大鼠
40 mg/kg，雌性受孕 5 天后
1.生殖毒性——内分泌系统发育异常2.生殖毒性——影响新生儿的生化和代谢
77
生殖毒性
静脉注射
大鼠
40 mg/kg，雌性受孕 1 天后
1.生殖毒性——植入后死亡率增加2.生殖毒性——中枢神经系统发育异常3.生殖毒性——心血管循环系统发育异常
78
生殖毒性
静脉注射
大鼠
60 mg/kg，雌性受孕 1 天前
1.生殖毒性——影响生育能力
79
生殖毒性
肠外
大鼠
40 mg/kg，雌性受孕 1 天前
1.生殖毒性——植入后死亡率增加2.生殖毒性——胎儿毒性（如胎儿发育不良，但不至死亡）3.生殖毒性——其他发育异常
80
生殖毒性
未报告
大鼠
65 mg/kg，雌性受孕 5 天后
1.生殖毒性——肌肉骨骼系统发育异常
81
生殖毒性
腹腔注射
仓鼠
150 mg/kg，雌性受孕 3 天前
1.生殖毒性——对新生儿有影响2.生殖毒性——胚胎植入前死亡率上升3.生殖毒性——植入后死亡率增加
82
生殖毒性
静脉注射
家养哺乳动物
100 mg/kg，雌性受孕 85-95 天后
1.生殖毒性——影响母体2.内分泌毒性Endocrine - diabetes mellitus
[1-71]