标题：头孢氨苄甲氧苄啶胶囊
简介
头孢羟氨苄甲氧苄啶胶囊
【药品名称】
通用名称：头孢氨苄甲氧苄啶胶囊[1]  
英文名称：Cefalexin and Trimethoprim Capsules
汉语拼音：Toubao'anbian Jiayangbianding Jiaonang
成份
本品为复方制剂，其组份为每氨苄0.125g​，甲氧苄啶0.025g。​
​​粒含​头孢​
功能主治
用于耐青霉素的葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌等的感染。
性状规格及用量
【性状】本品为硬胶囊​。
【规格】 0.15g（C16H17N3O4S 0.125g，C14H18N4O3 0.025g）。
【用法用量】口服。成人一次1~2粒，一日4次，儿童酌减或遵医嘱。
不良反应
1．恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。
2．皮疹、药物热等过敏反应。少见偶可发生过敏性休克。
3．头晕、复视、耳鸣​、抽搐等神经系统反应。
4．应用本品期间偶有出现肾​损害。
5．偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳性。溶血性贫血罕见，中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告。
6．甲氧苄啶对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度，及时停药可恢复，也可加用叶酸制剂。
禁忌
1．对头孢菌素或青霉素过敏者禁用。
2．对甲氧苄啶过敏者禁用。
3．新生儿、早产儿禁用。
4．严重肝肾疾病患者禁用。
5．血液病患者禁用。
临床研究
【药理作用】 头孢氨苄属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差，本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌都有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌，铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感，厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。 甲氧苄啶属抑菌剂，其作用机制是干扰细菌的叶酸代谢。
【药物相互作用】 1 与考来烯胺（消胆胺）合用时，可使头孢氨苄的平均血药浓度降低。2 丙磺舒可延迟本品的肾排泄，也有报告认为丙磺舒可增加本品在胆汁中的排泄。3 骨髓抑制剂与本品合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。4 本品不宜与抗肿瘤药2，4-二氨基嘧啶类药物同时应用，也不宜在应用其它叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。5 环孢素合用可增加肾毒性。
注意事项
1．用本品前需详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约5%~7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏性反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，必须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。
2．有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎（头孢菌素很少产生伪膜性肠炎）者以及肾功能减退者应慎用本品。
3．对诊断的干扰：应用本品时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应（硫酸铜法）少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。
4．每天口服剂量超过4g（无水头孢氨苄）时，应考虑改用注射用头孢菌素类药物。
5．头孢氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用本品须减量。
6．下列情况应慎用：肝功能损害；由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病；肾功能损害。
7．本品为口服制剂，不宜用于严重感染。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品可透过胎盘，亦经乳汁排出，故孕妇及哺乳期妇女应慎用。
【儿童用药】新生儿、早产儿禁用。
【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
药物相互作用
1．与考来烯胺（消胆胺）合用时，可使头孢氨苄的平均血药浓度降低。
2．丙磺舒可延迟本品的肾排泄，也有报告认为丙磺舒可增加本品在胆汁中的排泄。
3．骨髓抑制剂与本品合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。
4．本品不宜与抗肿瘤药2，4-二氨基嘧啶类药物同时应用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。
5．环孢素合用可增加肾毒性。
贮藏
遮光，密封，在凉暗处（遮光并不超过20℃）保存。
鉴别
1.在含量测定项下记录的色谱图中，供试品中头孢氨苄峰与甲氧苄啶峰的保留时间应分别与相应对照品主成份峰的保留时间一致。 
2.取本品细粉适量（约相当于甲氧苄啶25mg），加甲氯仿3ml，充分振摇，滤过，滤液中加稀硫酸3ml，加碘试液5滴，酸层即生成棕褐色沉淀。
检查
溶出度取本品，照溶出度检查法（中国药典2000年版二部附录Ⅹ C第一法），以0.1mol/L盐酸溶液为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟，取滤液适量，滤过，精密量取续滤液10ml，置25ml量瓶中用水稀释至刻度，摇匀；另取头孢氨苄对照品与甲氧苄啶对照品适量，用0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含头孢氨苄139μg和甲氧苄啶28μg的溶液，精密量取10ml，置25ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法试验，分别计算出每粒中头孢氨苄和甲氧苄啶的溶出量。限度为标示量的80%，应符合规定。
水分取本品的内容物，照水分测定法（中国药典2000年版二部附录ⅧM第一法A）测定，含水分不得过9.0%。 
其它应符合胶囊剂项下有关的各项规定（中国药典2000年版二部附录ⅠE）测定。
含量测定
照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录Ⅴ D）测定。 
色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.025mol/L磷酸溶液（用20%氢氧化钠调节pH值至3.0±0.05）-乙腈（88：12）为流动相，检测波长235nm，理论板数按头孢氨苄峰计算应不低于3000。头孢氨苄峰与甲氧苄啶峰的分离度应不大于3.5。 
测定法取装量差异下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于甲氧苄啶100mg）置200ml量瓶中，加0.1mol/L醋酸溶液20ml溶解后，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液20μll注入液相色谱仪，记录色谱图，另取头孢氨苄对照品与甲氧苄啶对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积分别计算供试品中C16H17N3O4S和C14H18N4O3的含量。
药代动力学
头孢氨苄吸收良好，口服500mg，1小时后血药浓度达峰值，每6小时口服本品0.5g后的痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰中浓度较高。脓液和骨髓炎瘘管内的浓度与血清浓度基本相等，关节腔渗出液中浓度约为血清浓度的一半。本品难以透过血脑屏障。分布容积为0.26L/kg，蛋白结合率为10%～15%，正常健康人的t1/2为0.6～1.0小时，丙磺舒可使此t1/2延长至107分钟，肾功能衰竭时t1/2可延长至5～30小时。甲氧苄啶（TMP）口服后吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度在给药后1～4小时到达，口服0.1g高峰血药浓度约为1mg/L。本品吸收后广泛分布至组织和体液，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。本品可穿过血脑屏障至脑脊液中，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%～50%，炎症时可达50%～100%。TMP亦可穿过血胎盘屏障，胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。本品表观分布容积为1.3～1.8L/kg；蛋白结合率为30%～46%；t1/2为8～10小时，无尿时20～50小时。TMP主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，24小时约可排出给药量的50%～60%，其中80%～90%以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。本品血消除半衰期（t1/2β）为0.6~1.0小时，加服丙磺舒可提高血药浓度，血清半衰期（t1/2β）可延长至1.8小时；肾衰竭时血清半衰期（t1/2β）可延长至5~30小时；新生儿血清半衰期（t1/2β）为6.3小时。本品吸收后广泛分布于各组织体液中，每6小时口服500mg后痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。本品可透过胎盘进入胎儿血循环，产妇羊水；乳妇口服500mg后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排出，胆汁中药物浓度为血药浓度的1~4倍。血清蛋白结合率为10%~15%。本品体内不代谢，24小时尿中累积排出给药量的80%~90%，口服500mg后尿药峰浓度可达2200mg/L。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。
口服甲氧苄啶吸收为给药量的90%以上，1~4小时可达到血药峰浓度。本品吸收后广泛分布至组织和体液，可穿过血-脑脊液屏障和穿过胎盘进入胎儿血循环。
【贮藏】遮光，密封，在凉暗(避光并不超过20℃)处保存。
【包装】PVC/铝箔泡罩包装。每板12粒，每盒1板。
【有效期】暂定24个月
执行标准
WS-10001-(HD-1227)-2002
.头孢氨苄甲氧苄啶胶囊 (国药准字H20067132 哈药集团制药总厂制剂厂 86903713000186)
3.头孢氨苄甲氧苄啶胶囊 (国药准字H22026775 吉林省银河制药厂 86903459000389)
4.头孢氨苄甲氧苄啶胶囊 (国药准字H22026776 吉林省银河制药厂 86903459000211)
5.头孢氨苄甲氧苄啶胶囊 (国药准字H21024568 丹东宏业制药有限公司 86901147000116)
6.头孢氨苄甲氧苄啶胶囊 (国药准字H22026746 四平市吉特药业有限公司 86903525000442)
7.头孢氨苄甲氧苄啶胶囊 (国药准字H21024551 爱生药业(沈阳)有限公司 86901075000387)
8.头孢氨苄甲氧苄啶胶囊 (国药准字H11022589 北京三九药业有限公司86900113000945)
9.头孢氨苄甲氧苄啶胶囊 (国药准字H22026732 吉林益民堂制药有限公司 86903496000076)
10.头孢氨苄甲氧苄啶胶囊 (国药准字H22026691 长春海外制药集团有限公司86903312003373)
11.头孢氨苄甲氧苄啶胶囊 (国药准字H22026692 长春海外制药集团有限公司 86903312000785)
12.头孢氨苄甲氧苄啶胶囊 (国药准字H21024409 丹东市通远药业有限公司86901153000339)
13.头孢氨苄甲氧苄啶胶囊 (国药准字H21024410 丹东市通远药业有限公司 86901153000346)
14.头孢氨苄甲氧苄啶胶囊 (国药准字H22026667 吉林省华港制药有限公司 86903416000063)
15.头孢氨苄甲氧苄啶胶囊 (国药准字H22026666 吉林省华港制药有限公司 86903416000902)
16.头孢氨苄甲氧苄啶胶囊 (国药准字H22025417 修正药业集团股份有限公司 86903594001449)
17.头孢氨苄甲氧苄啶胶囊 (国药准字H22025451 长春新安药业有限公司）