标题：洛美沙星
简介
  洛美沙星　　Lomefloxacin (Bareon) 
该品为第三代喹诺酮类抗菌药、抗菌谱广，对革兰阳性菌的抗菌活性与诺氟沙星相同，强于依诺沙星；对革兰阴性菌的作用与依诺沙星相同，较诺氟沙星弱。临床上用于敏感菌所致的呼吸道、尿道感染。该品对链球菌、肺炎链球菌、洋葱假单胞菌、支原体和厌氧菌均无效。
动力学
口服吸收完全，口服400mg后血药峰浓度为4.10mg/L，消除半减期约8h，给药量的70%～80%自尿中以原形排出。吸收后在体内广泛分布。
适应症
  洛美沙星乳膏临床适应证参见诺氟沙星。已用于治疗尿路、呼吸、胆道、耳鼻喉等感染取得良好疗效，有效率在80%～90%以上。诺氟沙星已广泛用于临床，治疗下列感染：①泌尿生殖系感染，包括单纯性和复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋球菌性尿道及生殖系感染(包括产酶株所致者)。②胃肠道感染，如细菌性痢疾等。③耐氯霉素菌株所致伤寒和其他沙门菌感染。④呼吸道感染，由革兰阴性杆菌所致的支气管感染等。⑤皮肤软组织感染，由革兰阴性杆菌所致者。⑥革兰阴性杆菌所致的骨关节感染。由于诺氟沙星口服吸收不完全，对肺炎球菌等呼吸道常见病原菌作用差，目前该药主要用于泌尿生殖系感染及肠道感染。
用法用量
一般治疗量为每日400～600mg，顿服或分2次，较重感染可为每日800mg，分2次服用。尿感患者可为每日400mg，顿服。
  注射用盐酸洛美沙星不良反应参见诺氟沙星。该品的不良反应发生率约3.5%，主要系消化道症状。诺氟沙星的不良反应主要有：①恶心、呕吐、上腹不适、腹泻、纳减等消化道反应。②头晕、头痛、情绪不安、失眠等神经系统反应，此类反应的发生率低于消化道反应。③皮疹、皮肤瘙痒、血管神经性水肿、光感皮炎等过敏反应，偶可发生过敏性休克。④少数患者可发生肌肉疼痛、无力、关节肿痛、心悸等。⑤实验室检查可发生一过性白细胞减少，血清转氨酶、血尿素氮和肌酐等的轻度增高，亦为可逆性。上述不良反应多轻微，大多患者可耐受。然而诺氟沙星等氟喹诺酮类偶可致严重不良反应，包括：①神志改变、袖搐、癫痫样发作。②短暂性幻觉、幻视、复视等。③结晶尿，发生于大剂量用药时。该品不良反应以恶心（3.7%）、头痛（3.3%）、光敏（2.4%）、眩晕(2.4%）、腹泻（1.4%）为多见；低于1%发生率的不良反应有口干、潮红、多汗、疲乏、背痛、不适、无力、胸痛、畏寒、过敏反应、面部水肿、感冒症状、血压波动、水肿、晕厥、心动过速或过缓、心律失常、期外收缩、紫绀、心力衰竭、心绞痛、心肌梗死发作、肺栓塞、脑血管异常、心肌病、脉管炎、惊厥、昏迷、过动病、震颤、腹痛、消化不良、呕吐、胀气、便秘、消化道发炎、咽下困难、消化道出血、耳痛、耳吗、血小板减少或增多、淋巴结病、纤维蛋白溶解增多（引起止血障碍）、口渴、痛风低血糖、腿痉挛、关节痛、肌疼、视觉异常、结膜炎、眼痛、嗜眠、失眠、神经质、厌食、精神错乱、焦虑、抑郁、激动、食欲增加、恶梦、呼吸困难、呼吸道感染、鼻衄、支气管痉挛、咳嗽、痰液增加、喘鸣、皮疹（各种形式）、味觉异常、少尿、血尿、尿淋沥、无尿。女性尚可有阴道炎、白带、月经期出血、会阴痛、阴道白色念珠菌病；男性尚有睾丸炎、附睾炎等。在检验方面，可见ALT升高（0.4%）、AST升高（0.3%）、胆红素升高（0.1%）、碱性磷酸酶升高（0.1%）、单核细胞增多（0.3%）、红细胞沉降率加快（0.1%）、BUN(0.1%）、血钾降低（0.1%），尚有发生率≤0.1%的如血清γ-谷氨酰转移酶升高、白蛋白或总蛋白减少、血红蛋白减少、白细胞缺乏、嗜酸细胞增多、血小板缺乏、尿比重失常、血清电解质失常、血糖降低等。
禁忌
  盐酸洛美沙星胶囊参见诺氟沙星。诺氟沙星等氟喹诺酮类药物的作用机制为抑制DNA的合成，在幼鼠中发现该类药物对软骨的损害，故此类药物不宜用于小儿、孕妇，乳妇应用时需暂停哺乳，因药物可分泌至乳汁中。原有癫痫等中枢神经疾患者，应避免应用该品等氟喹诺酮类，因易发生严重中枢神经系统反应。严重肾功能减退者亦宜避免应用，因可发生抽搐等不良反应。该品对孕妇、哺乳妇、18岁以下儿童的用药安全性尚未确定。
相互作用
  洛美沙星该品与氨茶碱类等的相互作用轻微。含有镁或钠的抗酸药能与该品发生螯合作用，从而显著降低该品的生物利用度，故服用该品前4小时或服后2小时不得服用这类药，服用该品前后2小时不得服用矿物质药物及含铁维生素。诺氟沙星等喹诺酮类可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝剂（华法林）在肝脏的代谢，使上述药物因代谢减少而血药浓度升高，致不良反应易于发生，应避免同用。必须合用时，应监测茶碱类血药浓度或凝血酶元时间，并据以调整剂量。制酸剂可减少该品等喹诺酮类口服制剂的肠道吸收，不宜同用。（1)该品可使茶碱血浓度波动，但无显著临床意义。（2)硫糖铝和制酸药可使该品吸收速率减馒25%，AUC降低约30%，如在该品服用前4小时或服用后2小时服疏糖铝或制酸药则影响甚微。（3)与芬布芬联合应用可致中枢兴奋、癫痫发作。（4)丙磺舒可延迟该品的排泄，使平均AUC增大63%，平均Tmax延长50%，平均Cmax增高4%。（5)可加强口服抗凝血药如华法林等的作用，应监测凝血酶原时间及其他项目。
剂量
剂量：每日1次400mg，疗程10～14日。手术感染的预防：手术前2～6小时，1次服400mg。肾功能不足患者的用量，按血清肌酐值，依下式计算：男性：[体重（kg）×（140－年龄）]/[72×血清肌酐值（mg/dl）] 女性：按男性结果×0.85
注意事项
注意事项：（1）该品对孕妇、哺乳妇、18岁以下儿童的用药安全性尚未确定。（2）该品不良反应以恶心（3.7%）、头痛（3.3%）、光敏（2.4%）、眩晕（2.4%）、腹泻（1.4%）为多见；低于1%发生率的不良反应有口干、潮红、多汗、疲乏、背痛、不适、无力、胸痛、畏寒、过敏反应、面部水肿、感冒症状、血压波动、水肿、晕厥、心动过速或过缓、心律失常、期外收缩、紫绀、心力衰竭、心绞痛、心肌梗死发作、肺栓塞、脑血管异常、心肌病、脉管炎、惊厥、昏迷、过动病、震颤、腹痛、消化不良、呕
  洛美沙星吐、胀气、便秘、消化道发炎、咽下困难、消化道出血、耳痛、耳鸣、血小板减少或增多、淋巴结病、纤维蛋白溶解增多（引起止血障碍）、口渴、痛风低血糖、腿痉挛、关节痛、肌疼、视觉异常、结膜炎、眼痛、嗜眠、失眠、神经质、厌食、精神错乱、焦虑、抑郁、激动、食欲增加、恶梦、呼吸困难、呼吸道感染、鼻衄、支气管痉挛、咳嗽、痰液增加、喘鸣、皮疹（各种形式）、味觉异常、少原、血尿、尿淋沥、无尿。女性尚可有阴道炎、白带、月经期出血、会阴痛、阴道白色念珠菌病；男性尚有睾丸炎、附睾炎等。在检验方面，可见ALT升高（0.4%）、AST升高（0.3%）、胆红素升高（0.1%）、碱性磷酸酶升高（0.1%）、单核细胞增多（0.3%）、红细胞沉降率加快（0.1%）、BUN（0.1%）、血钾降低（0.1%），尚有发生率≤0.1%的如血清γ-谷氨酰转移酶升高、白蛋白或总蛋白减少、血红蛋白减少、白细胞缺乏、嗜酸细胞增多、血小板缺乏、尿比重失常、血清电解质失常、血糖降低等。
盐酸洛美沙星
药理作用药效学：洛美沙星是一种二氟喹诺酸，是人工合成的广谱抗菌素。其抗菌机制细菌DNA螺旋酶的活性，从而抑制细菌DNA的合成。〔毒理学〕与所有喹诺酮药物一样，洛美沙星的动物毒性试验中有下列现象：关节病变：洛美沙星影响幼年动物的负重关节。中枢神经系统损害：大剂量给药时出现。动物试验中不良反应较少，超过272mg/kg可引起啮齿动物的中枢神经系统损害，狗和猫因敏感性高，较低剂量即可致中枢损害。而以人体推荐剂量给药（8mg/kg）未见副反应发生。动物中未见肾毒性，人体试验亦未发现尿结晶。动物试验中可见浓度依赖性皮肤光敏感，但豚鼠予5.4mg/kg给药未见此现象。洛美沙星的血浆蛋白结合率约10%，因而本药不会因置换其它药物的结合点而产生相互作用。联用丙磺舒可降低美西肯的清除。因此在联合应用时应注意。与抗凝血剂合用应调节抗凝药的剂量，但体外试验未发现洛美沙星与华发令的相互作用。喹诺酮可能干扰17-甾酮酸和3-甲氧－4羟扁桃酸的测定。临床和药动学研究显示洛美沙星不影响咖啡因的代谢。研究表明本药与含铝和镁的抗酸剂形成螯合物，服抗酸药两小时后（或前）再服用本药可减少这一作用。动力学洛美沙星药代动力学的研究分别在志愿者、老年人和肾功能不良的病人中进行，并研究了与食物、茶碱、咖啡因、雷尼替丁、Maalox和硫糖铝的相互作用。盐酸洛美沙星吸收完全（近98%），口服1至1.5hr后达到最大血浆浓度，Cmax与剂量呈线性关系，单剂量400mg的Cmax约3.2mg/l。Tmax则与剂量或给药频率无关。与食物同服时吸收延长（6-12%），Tmax延长1-1.5hr，由于并不显著，故无需特别注意。洛美沙星血浆蛋白结合率低（约10%）药，分布容积大，主要经肾排泄。组织穿透性良好，前列腺组织和前列适应症适用于单纯感染或两种以上微生物所致的混合感染，推荐用于以下治疗：慢性支气管炎急性发作，单纯性和复杂性上、下尿路感染，预防经尿道手术的感染。用法用量成人：单纯性尿路感染：400mgqd，疗程3日。复杂性尿路感染400mgqd，连用10-14日。慢性支气管炎急性发作：400mgqd，连用7-10日。预防经尿道手术的感染：400mg，术前2-6hr顿服。肾功能不良的病人：肝酐清除率<30ml/分时剂量调整为负荷剂量400mg，维持剂量每日200mg。透析病人：血浆透析仅能清除少量洛美沙星，透析病人初使剂量400mg，以后维持剂量为每日200mg。肝功能不良的病人：不必调整剂量。老年人：如果肌酐清除率≥30mg/分，不必调整剂量。不良反应本药耐受性良好，不良反应大多轻微或呈一过性，报导的不良反应有恶心、腹痛腹泻、光敏感、头晕和头痛，其它不良反应罕见，如过敏（皮疹、瘙痒）、一过性肝转氨酶升高、惊厥、意识模糊、疲乏和关节痛。在动物及人体试验中，其它喹诺酮药物导致的结晶尿和眼毒性在洛美沙星未发现。注意事项〔禁忌〕对洛美沙星或其它喹诺酮药物过敏者禁用。〔警告〕与其它喹诺酮药物一样，洛美沙星可致幼年动物负重关节病变，尽管人类尚未确定这一现象，但仍不推荐在青少年使用。〔注意事项〕洛美沙星可致光敏感，病人服药时及服药后几天应避免直接或间接暴露于日光和紫外线下。应用防晒剂仍有可能产生光敏感，一旦发生光敏感应立即停药。喹诺酮类药物可引起中枢神经系统激惹，因此有或疑有中枢神经系统疾病（如癫痫或其它易引起癫痫发作的疾病）病人使用洛美沙星应注意。隐性或显性的6磷酸葡萄脱氢酶缺乏症患者可能因服用喹诺酮发生溶血。肝肾功能不良的病人服药期应监测肝肾功能。因有潜在的中枢神经系统影响，服用洛美沙星的病人驾驶或机械操作时应注意。对妊娠和哺乳的影响：动物生殖试验中洛美沙星无致畸作用，也不影响出生前后的生长。兔和猴的试验中可见流产发生。无论是否有生殖毒性，在所有动物中均未见致畸作用。但因其可致幼年动物负重关节病变（与其它喹诺酮一样），故妊娠期不应使用。洛美沙星是否进入人乳尚不确定，但在哺乳小鼠的乳汁中可检测出洛美沙星，而且其它喹诺酮类药物可进入人乳中，故服本药治疗时建议改变喂养方式。制剂片剂400mg×3片，5片，10片。
盐酸洛美沙星胶囊
盐酸洛美沙星胶囊
英文名LomefloxacinHydrochlorideCapsules
类别西医药物药理作用1．药理：该品为喹诺酮类抗菌药。对肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、志贺菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等具有高度的抗菌活性；流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等对该品亦呈现高度敏感；对不动杆菌、铜绿假单胞菌等假单胞菌属、葡萄球菌属和肺炎球菌、溶血性链球菌等亦有一定的抗菌作用。该品通过作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而起杀菌作用。2．毒理：该品仅在用CHO/HGPRT方法进行的体外致突变试验中，浓度≥226μg/ml时有微弱的阳性反应。小鼠口服人用推荐剂量34倍的该品时不影响其生育力。该品为胶囊剂。动力学该品口服后吸收完全，生物利用度为90%～98%。单次空腹口服400mg，1.5小时后达血药峰浓度（Cmax)3.0～5.2mg/L。该品在体内分布广，组织穿透性好，在皮肤、痰液、扁桃体、前列腺、胆囊、泪液、唾液和齿龈等组织中的药物浓度均达到或高于血药浓度，血消除半衰期(t1/2()约为7～8小时。该品主要通过肾脏排泄，给药后48小时约可自尿中以药物原形排出给药量的60%～80%，仅少量（5%）在体内代谢，胆汁排泄约10%。适应症该品适用于敏感细菌引起的下列感染：1．呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎及肺炎等。2．泌尿生殖系统感染：急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染，慢性尿路感染急性发作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）等。3.胃肠道细菌感染：由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4．腹腔、胆道、伤寒等感染。5.骨和关节感染。6．皮肤软组织感染。7．败血症等全身感染。8.其他感染，如副鼻窦炎、中耳炎、眼睑炎等。用法用量1．细菌性支气管感染：口服一次0.4g，一日1次，或一次0.3g，一日2次，疗程7～14日。2．急性单纯性尿路感染：口服一次0.4g，一日1次，疗程7～10日；复杂性尿路感染：一次0.4g，一日1次，疗程14日。3．单纯性淋病：口服一次0.3g，一日2次。4．手术感染的预防：口服一次0.4g，手术前2～6小时服用。不良反应1．胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2．中枢神经系统反应：可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3．过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。其中光敏反应较其他常用喹诺酮类多见。4．少数患者可发生血清氨基转移酶、BUN值升高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。5．偶可发生：（1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。（2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。（3)结晶尿，多见于高剂量应用时。（4)关节疼痛。禁忌1．对该品或其他喹诺酮类药物过敏者禁用。2．孕妇、婴幼儿及18岁以下患者禁用。注意事项1．肾功能减退者慎用，若使用，需根据减退程度调整剂量。当患者血肌酐清除率≤40ml/分或≤0.67ml/秒时该药剂量调整为：第一剂仍予0.4g，此后0.2g，一日1次。2.肝功能不全者慎用，若使用，应注意监测肝功能。3.原有中枢神经系统疾患者，包括脑动脉硬化或癫痫病史者均应避免应用，有指征时权衡利弊应用。4．喹诺酮类药物品种间存在交叉过敏反应，对任何一种喹诺酮类过敏者不宜使用该品。5．食物对该品的吸收影响少，可空腹亦可与食物同服。6．该品清除半衰期长达7～8小时，治疗一般感染时可一日1次，但如感染较重，或感染病原菌敏感性较低（如铜绿假单胞菌等）时，则宜予0.3g，每日2次。7．只有在由多重耐药菌引起的感染，细菌仅对喹诺酮类呈现敏感时，在权衡利弊后小儿才可应用该品。8．患者的尿pH值在7以上时易发生结晶尿，故每日进水量必须充足，以使每日尿量保持在1200～1500ml以上。9．该品可引起光敏反应，至少在光照后12小时才可接受治疗，治疗期间及治疗后数天内应避免过长时间暴露于明亮光照下。10．当出现光敏反应指征如皮肤灼热、发红、肿胀、水泡、皮疹、瘙痒及皮炎时应停止治疗。该品可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行，在其他几种未成年动物中也可致关节病发生，故婴幼儿及18岁以下患者禁用。该品可透过血胎盘屏障，孕妇禁用。该品也可分泌至乳汁中，其浓度接近血药浓度，哺乳期妇女应用该品时应暂停哺乳。老年患者肾功能有所减退，用药量应酌减。过量处理逾量的处理：（1)催吐、冼胃。（2)支持疗法和对症处理。大鼠和小鼠大剂量服用该品时，会出现流涎、震颤、活动度降低、呼吸困难、阵挛性惊厥直至死亡。相互作用1．该品对茶碱类药物和咖啡因的肝内代谢、体内清除过程影响小。2．硫糖铝和制酸药可使该品吸收速率减慢25%，曲线下面积（AUC)降低约30%，如在该品服用前4小时或服用后6小时服硫糖铝和制酸药则影响甚微。3.与芬布芬合用可致中枢兴奋、癫痫发作。4．丙磺舒可延迟该品的排泄，使平均曲线下面积（AUC)增大63%，平均达峰时间（tmax)延长50%，平均峰浓度（Cmax)增高4%；故合用时可因该品血浓度增高而产生毒性。5．可加强口服抗凝药如华法林等的作用，应监测凝血酶原时间及其他项目。6．尿碱化剂可减低该品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。7.去羟肌苷（DDI）制剂中含铝及镁可与喹诺酮类螯合，不宜合用。8．与环孢素合用，可使环孢素血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。9．服用该品前后2小时内不宜服用含金属离子的营养剂和维生素。制剂（1）0.1g（2）0.2g（以C17H19F2N3O3计）储藏遮光，密封保存。