标题：药物筛选：方法与实践
图书信息
作　者： 司书毅，张月琴 编 丛 书 名：  出 版 社： 化学工业出版社 ISBN：9787122005281 出版时间：2007-10-01 版　次：1 页　数：428 装　帧：平装 开　本：16开 所属分类：图书 > 医学 > 医学理论与研究
内容简介
本书共分26章，详细、系统地介绍了受体与新药研究筛选、酶抑制剂概念与一般筛选方法、离子通道开放剂与阻滞剂及一般筛选技术、基冈表达调控与一般筛选方法、微生物样品的筛选、植物样品的筛选、海洋生物的筛选、天然产物的组合生物合成研究、宏基因组学方法、高通量与高内涵筛选方法、计算机辅助药物设计与虚拟筛选、抗细菌药物的筛选、抗结核药物的筛选、抗真菌药物的筛选、抗病毒药物的筛选、抗肿瘤药物的筛选、靶向细胞周期的药物筛选、抗炎药物的筛选、抗动脉粥样硬化药物的筛选、免疫调节剂的筛选、抗骨质疏松药物及其作用靶位的研究进展、抗糖尿病药物的筛选、抗心脑血管药物的筛选、老年性痴呆药物开发研究、天然产物的化学筛选，全书内容翔实、丰富，针对性强，具有较强的可读性。
本书可供从事新药筛选工作的研究人员和从事药学教育的工作者，以及立志于新药研究与开发的研究生及本科生阅读、参考。 
目 录
第1章绪论
1．1 药物筛选概述
l． 1．1 药物筛选的概念
1．1. 2药物筛选和新药研究的关系
1．1．3药物筛选的基本形式
1．1． 4药物靶标的识别和确证
1．1. 5药物筛选的常规技术和方法
1．1. 6样品来源
1．2 药物筛选模型
1．2．1药物筛选模型概念
1．2．2药物筛选模型分类
1．2.3药物筛选模型研究进展
lI 3 药物筛选新技术
1．3.1双杂交技术
1．3．2基因工程技术
1.3.3计算机模拟药物筛选
1．3.4 高通量筛选
1．3．5利用生物信息学筛选
l． 4 我国药物筛选的概况与展望
1．4．1我国药物筛选的发展状况
l．4．2我国药物筛选研究的展望
参考文献
第2章 受体与新药筛选研究
2．1 受体的基本概念
2．1．1 受体发展的沿革
2．1．2基本概念
2．1．3受体与配基结合反应特点
2．2 受体的分类
2．2．1类的划分
2．2．2亚类
2．3受体与疾病
2．3．1受体数目的改变
2．3．2受体亲和力变化
2．3．3受体特异性改变
2。3.4受体自身抗体
2．4 以受体为靶位的新药筛选研究
2．4．l 高通量药物筛选模型的应用
2．4．2作为药物筛选靶位的受体
参考文献
第3章酶抑制剂概念与一般筛选方法
3．1酶抑制剂的基本理论
3．1．1 酶的抑制作用和激活作用
3．1．2 酶的可逆性抑制作用和不可逆抑制作用
3．1．3酶抑制剂的主要作用环节
3．1．4 酶活性抑制程度及抑制剂抑制活性的表示和计算方法
3．1．5 当前主要的药物作用酶靶位点和酶抑制剂 
3．2酶抑制剂的一般筛选方法
3.2．l酶抑制剂药物筛选靶位点的选择
3．2．2酶抑制剂药物筛选模型的设计
3．2．3酶抑制剂筛选中常用的检测方法
3．2．4酶抑制剂筛选模型的评价 
3．2．5酶抑制剂高通量筛选实例 
参考文献
第4章 离子通道开放剂与阻滞剂及一般筛选技术
4．1 引言
4.2 离子通道分类、结构与功能
4．2．1钾离子通道
4．2．2钙离子通道
4．2．3钠离子通道
4．2．4氯离子通道
4．3 离子通道开放剂与阻滞剂
4．3.l钾离子通道开放剂
4．3．2钙离子通道拮抗剂
4．3．3钠离子通道阻断剂
4．4以离子通道蛋白为靶点进行的筛选技术
4．4．1膜片钳阵列技术
4．4-2膜片钳阵列技术在药物筛选中的应用进展
参考文献
第5章基因表达调控剂与一般筛选方法
5．1基因表达调控
5．1．1基因表达调控的生物学意义
5．1．2真核基因表达调控
5．1．3基因表达调控的其他方式 
5．2基因表达调控剂的一般筛选方法
5．2．1 基于检测报告基因的药物筛选方法
5．2．2 RN Ai在药物筛选中的应用
5．2．3基因芯片在药物筛选中的应用
5．3基因表达调控剂筛选的药物靶标
5．3。1细胞核受体
5．3．2其他潜在的药物靶标
参考文献
第6章微生物药物样品的筛选
6．1微生物药物的来源 
6．2微生物样品的采集和分离
6．2．1微生物样品的采集
6．2。2微生物样品的分离
6．3 分离菌株的培养，初筛发酵及样品准备
参考文献
第7章植物样品的筛选
7．1概述
7．2植物药的选择
7．3样品积累
7.4有效部位确定
7．5植物药筛选技术
7．6展望
参考文献
第8章海洋生物样品的筛选
8．1 海洋生物样品的多样性及其特色
8．1．1海洋生物的物种多样
8．1．2资源特
8．2海洋生物样品的筛选
8．2．1 海洋生物资源样品的采集与处理方法
8．2．2筛选样品的准备 
8．2．3海洋天然药物的筛选
8．2．4海洋天然药物研究的一般思路与研究实例
8．3 海洋天然药物研究存在的主要问题与发展前景展望
8．3．1 主要问题与困难 
8．3．2发展潜力与发展前景展望
参考文献
第9章 天然产物的组合生物合成研究
9．1 产生背景
9．2研究内容
9．3 组合生物合成的生化基础一天然产物的生物合成研究
9．3．1 聚酮和聚肽天然产物骨架的生物合成机制
9．3．2 聚酮和聚肽类天然产物骨架的合成后修饰
9．4 组合生物合成的研究策略与方法
9．4．1 负责聚酮和聚肽骨架合成的PKS和NRPS的酶学活性重组
9．4．2 聚酮和聚肽骨架糖基化修饰的组合
9．5组合生物合成面临的问题和发展方向
参考文献
第10章 宏基因组学方法
10．1 研究概况
lO．1．1基本概念
10．1. 2研究的发展过程
10．1. 3在微生物学研究中的应用
10．1．4宏基因组学的商业化
10．2研究方法
lO．2．l宏基因组文库的构建
lO．2．2宏基因组文库的分析
10．3在宏基因组中发现新型天然产物
10．3．1从宏基因组中发现新化合物的方法
lO．3．2在宏基因组中发现小分子化合物
lO．3.3展望
参考文献
第ll章 高通量与高内涵筛选方法
11．1 高通量筛选方法
11．1l概述
11．1．2化学物样品和信息管理系统
11．1 3靶点选择和筛选模型的建立
11．1．4高通量药物筛选的检测技术
11．1 5高通量筛选系统的评价标准
11．2高内涵筛选方法
11．2．1产生背景
11．2.2基本设备
11．2．3高内涵药物筛选方法的研究应用
参考文献
第12章 计算机辅助药物设计与虚拟筛选
12．1 药物设计与虚拟筛选
12．1．1计算机药物设计简介
12．1．2虚拟筛选与药物设计
12．1．3虚拟筛选的意义
12．2虚拟组合化学库的构建
12．2．1虚拟组合化学的发展
12．2．2虚拟组合库的类型
12．2．3虚拟组合库设计的方法
12．3虚拟筛选主要的理论基础和几个分子对接软件
12．3．l智能化的计算方法：进化算法
12．3．2 常用的虚拟筛选分子对接软件
12．4虚拟筛选过程的详细分析
12．4．l基于2D信息的虚拟筛选
12．4．2基于3D领域的虚拟筛选
l 2．4．3虚拟筛选的改进
12．5 小结与展望
12．5.1集成化应用
12．5．2 AMDE/Tox性质预测
12．5．3总结和前景分析
参考文献
第13章抗细菌药物的筛选
13．1 细菌的结构与致病性
13．1．1 细菌的形态与结构
13．1．2细菌的致病性
13．2 寻找抗细菌药物的基本途径和方法
13．3抗细菌药物筛选模型和方法
13．3．1常规的筛选方法
13．3．2定靶筛选
参考文献
第14章 抗结核药物的筛选
14.1 抗结核药物新靶点的选择
14.1．1 与胞壁合成相关的新靶点
l4．1．2与棺耐药有关的新靶点
14．1．3与核酸相关的靶点
14．1. 4与电子传递相关的靶点
14．1．5 与结核杆菌毒性相关的靶点
14.2抗结核药物筛选模型的建立与应用
14.2．1 蛋白水平的高通量筛选模型的建立
14．2．2细胞水平筛选模型的建立
参考文献
第15章抗真菌药物的筛选
15．1抗真菌药物的研发现状
15．2抗真菌药物的作用靶点及筛选方法
15．2．1 基于活细胞的抗真菌药物筛选
15．2．2基于特异靶点的抗真菌药物筛选
15．3 药敏实验的测定
15．3．1 NCCLS M-27方案
15．3．2 Etest法
参考文献
第16章抗病毒药物的筛选
16．1 引言
16．2病毒复制周期
16．3分子水平的抗病毒药物筛选模型
16．3．1 以病毒酶作为目的靶的分子水平筛选模型
16．3．2 以病毒吸附及穿人为目的靶的分子水平筛选模型
16．3．3以病毒转录为目的靶的分子水平筛选模型
16．4 细胞水平的抗病毒药物筛选模型
l6．4.1原代细胞培养
16．4．2 倍体细胞培养
16．4．3传代细胞培养
16．4．4病毒基因转染细胞培养
16．4．5测定药物抗病毒活性方法
16．4.6测定药物毒性的方法
16．5 体外实验的影响因素
16.5．1病毒株
l 6．5．2宿主细胞的选择
16．5．3 样品与对照
16．5. 4支原体
16．5．5同工酶对照
16．5．6抗生素的早期鉴别
16．6抗病毒药物的体内实验
16．6．1动物实验时的注意事项
16．6．2病毒动物模型
16．6．3 HIV-1转基因小鼠模型
16．6．4 SCID鼠系统模型
16．6．5体内动物实验的影响因素
参考文献
第17章抗肿瘤药物的筛选
17.1肿瘤细胞组织培养筛选方法
17.2微生物学筛选方法
17.2.1噬菌体法
17．2．2细菌变种法
17.2.3抗代谢法
17．3精原细胞法
17．31建立精原细胞法的依据
17．3.2材料和方法
17．3．3观察睾丸的形态变化
17．3．4判断结果
l7.3．5放线茵发酵液筛选结果
17．4抗肿瘤药物筛选的分子靶点
l7.4.1抑制血管生成的筛选模型
17.4．2以端粒酶为靶点的药物筛选
l7.4.3细胞凋亡通路的靶点
17．4．4有关细胞周期调控的靶点
17．4.5与侵袭转移相关的靶点
17．4.6耐药性相关的分子靶点
I7.4.7抗肿瘤药物筛选靶点的选择
17．5动物实验疗效评价
17.5.1试验动物
17.5.2肿瘤模型
17．6抗肿瘤药物筛选研究趋向
参考文献
第18章靶向细胞周期调控分子药物的筛选
18．1 细胞周期调控
18.1.1周期素
18．1．2CDK
18．1.3 CDK抑制因子
1 8．1．4视网膜神经胶质瘤蛋白
18．1．5转录因子E2F
18．1．6细胞周期关卡
18.2靶向细胞周期调控分子药物的筛选
18.2．1小分子iCDK抑制剂
18．2．2内源性CDK抑斜因子
18．2．3DNA损伤修复剂
18.2．4细胞周期相关基因调节剂
18．3RNA干扰技术在细胞周期调控分子靶向药物筛选中的应用
第17章抗肿瘤药物的筛选
17.1肿瘤细胞组织培养筛选方法
17.2微生物学筛选方法
17.2.1噬菌体法
17．2．2细菌变种法
17.2.3抗代谢法
17．3精原细胞法
17．31建立精原细胞法的依据
17．3.2材料和方法
17．3．3观察睾丸的形态变化
17．3．4判断结果
l7.3．5放线茵发酵液筛选结果
17．4抗肿瘤药物筛选的分子靶点
l7.4.1抑制血管生成的筛选模型
17.4．2以端粒酶为靶点的药物筛选
l7.4.3细胞凋亡通路的靶点
17．4．4有关细胞周期调控的靶点
17．4.5与侵袭转移相关的靶点
17．4.6耐药性相关的分子靶点
I7.4.7抗肿瘤药物筛选靶点的选择
17．5动物实验疗效评价
17.5.1试验动物
17.5.2肿瘤模型
17．6抗肿瘤药物筛选研究趋向
参考文献
第18章靶向细胞周期调控分子药物的筛选
18．1 细胞周期调控
18.1.1周期素
18．1．2CDK
18．1.3 CDK抑制因子
1 8．1．4视网膜神经胶质瘤蛋白
18．1．5转录因子E2F
18．1．6细胞周期关卡
18.2靶向细胞周期调控分子药物的筛选
18.2．1小分子iCDK抑制剂
18．2．2内源性CDK抑斜因子
18．2．3DNA损伤修复剂
18.2．4细胞周期相关基因调节剂
18．3RNA干扰技术在细胞周期调控分子靶向药物筛选中的应用
18．3．1 RNA干扰与肿瘤细胞周期调控
18．3．2 RNA干扰剂的筛选
18．4 荧光显微镜技术在细胞周期调控分子靶向药物筛选中的应用
18．5 基因芯片技术在细胞周期调控分子靶向药物筛选中的应用
参考文融
第19章抗炎药物的筛选
19．1 细胞、分子水平的炎症模型筛选
19．1．1炎性细胞因子
19．1．2 白三烯
19．1．3花生四烯酸代谢途径相关酶
19．2体内动物炎症模型筛选
19．2．1急性炎症模型
19．2．2-慢性增生性炎症模型
19．2．3免疫性炎症模型
参考文献
第20章抗动脉粥样硬化药物的筛选
20．1 动脉粥样硬化与脂质代谢
20．1．1胆固醇及其脂蛋白代谢
20．1．2胆固醇代谢平衡与动脉粥样硬化的发病机理
20．2胆固醇生物合成途径的关键酶的抑制剂及其筛选
20．2．1 HMG-CoA还原酶抑制剂的筛选及研究进展
20．2.2鲨烯合成酶抑制剂的研究进展
20．3胆固醇的细胞储存与细胞间代谢平衡调节酶及其抑制剂筛选
20．3．1 脂酰CoA：胆固醇脂酰转移酶及抑制剂筛选
20．3.2血浆胆固醇酯转运蛋白及其抑制剂筛选 
20．4脂蛋白受体及其相关药物筛选
20．4．1 LDI受体
20．4．2清道夫受体
20．4．3 高密度脂蛋白受体--SR-BI
参考文献
第21章免疫调节剂的筛选
21．1 免疫反应和免疫调节剂
21.1.1 免疫系统和免疫反应
21．1．2 免疫调节和免疫调节剂
21．1．3免疫调节剂的作用靶点
21. 2 常用的免疫调节剂的筛选和评价方法
2l，2．1体外筛选方法
21．2．2免疫调节活性的体内评价试验
21．3免疫调节剂筛选和药效学评价举例
21．3．1 I一2190B的免疫抑制作用
21．3．2 335A的免疫抑制作用
21．3．3 中药当归中提取的当归多糖(ASD尸)和当归内酯(AsDIJ的免疫调节作用的研究
21．3。4雷帕霉素(RPM的）免疫抑制作用
21．3.5来氟米特(lFM)的免疫抑制作用
21．4 结语
参考文献
第22章 抗骨质疏松药物及其作用靶位的研究进展
22．1 骨质疏松治疗药物的研究进展
22．L l～骨吸收抑制剂
22．1．2骨形成促进剂
22．1．3总结
22．2 骨质疏松症药物作用靶住研究进展
22.2．1作用于成骨细胞的药物作用靶位
22．2．2作用于破骨细胞的药物作用靶位
22．2.3总结
参考丈献
第23章抗糖尿病药物的筛选
23．1 抗糖尿病药物主要分类及作用靶点
23．1．1胰岛素及相关制剂、类胰岛素药物
23．1．2促胰岛素分泌类药物
23．1I 3双胍类药物
23．1．4 a一葡萄糖苷酶抑制剂
23．1．5醛糖还原酶抑制剂
23．1．6噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂
23.1. 7 中医药制剂
23.2抗糖尿病药物筛选常用动物模型
23．2．1类似1型糖尿病的动物模型
23．2．2类似2型糖尿病的动物模型
2 3．3 抗糖尿病药物常用评价指标及实验方法
23．3．1整体动物模型
23.3.2离体细胞模型
23．4建立抗糖尿病药物筛选模型的思路
参考文献
第24章抗心脑血管药物的筛选
24．1引言
24．2 模型一：基于sPA技术的PDE5和PDE3亚型(PDE3A/PDE3B)抑制剂筛选模型
24．2．1原理
24．2．2实验材料
24．2．3实验步骤
24．2．4结果分析
24．2．5评价
2 4．2．6范例：x-001对磷酸二酯酶V(PDE5)抑制作用的研究
24．3 模型二：于放射免疫技术的PDE5和PDE3亚型(PDE3A/PDE3B) 
抑制剂筛选模型
24．3．1原理
24.3．2试验材料
24．3．3 实验步骤及结果分析
24．3．4评价
24．3．5 范例：观察14种化合物对磷酸二酯酶3A活性的影响
附：重组人PDE3A、人PDE3B制备方法
参考文献
第25章老年性痴呆药物的筛选
25．1 AD发病机理
25.2神经元退行性变的治疗策略
25．3 药物筛选…
25．3.1体外实验
25．3．2动物模型的选择
25．4 结语
参考文献
第二26章。天然产物的化学筛选
26．1 概述
26．2化学筛选
26．2．1原理
26.2.2方法
26．2．3应用实例
26.2．4小结
26．3生物分子一化学筛选
26.3．1原理
26．3．2方法
26．3．3结果
2 6.3．4讨论
26．3．5小结
26．4物理-化学筛选
26．4．1几种液相色谱一光谱联用技术
26.4．2 液相色谱一光谱联用进行化学筛选的步骤
26．4．3应用实例
26.4．4 小结
26.5 总结
参考文献