标题：氯雷他定
基本信息
中文名称:氯雷他定 
中文别名:克敏能;4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯;
英文名称:Loratadine[1]
英文别名:Loratidine; Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate; 4-(8-Chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene-1-piperidinecarboxylic acid ethyl ester
CAS:79794-75-5
分子式:C22H23ClN2O2
分子量:382.89
简介
  氯雷他定氯雷他定是第一代抗组胺药物分子结构中的两性离子特征使其无明显的中枢抑制作用，临床主要用于防治过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹、过敏性哮喘和特异性皮炎等疾病。[2]
[主要成份] 氯雷他定。英文名称：Loratadine
汉语拼音：Lvleitading。
[化学名称] 4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯. 
【分子式】C22H23ClN2O2。  氯雷他定
【适 应 症】 用于季节性或常年性过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。
缓解过敏性鼻炎的有关症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症关及体征得以迅速缓解。也可用于慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病。
[性状] 白色结晶性粉末，无臭无味。在甲醇、乙醇、丙酮中易溶，乙醚中溶解。。
[药品类别]抗变态反应用药
药理毒理
药理学本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用。本品为H1受体阻断剂，对外周H1受体有高度的选择性，对中枢H1受体的亲和力弱，可抑制肥大细胞释放白三烯和组胺。本品起效快，作用持久，抗组胺作用比阿司米唑和特非那定均强，抗变态反应作用较好。口服吸收迅速、良好，1．5小时血药浓度达峰值，大部分经肝脏代谢，其代谢产物仍具活性，原形药物及代谢物自尿和粪便排出。
药代动力学
空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～92）小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。
注意事项
1.严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。
2.妊娠期及哺乳期妇女慎用。服药期宜停止哺乳。
3.在作皮试前的约48小时左右就中止使用本品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。
4.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
5.本品性状发生改变时禁止使用。
6.请将本品放在儿童不能接触的地方。
7.儿童必须在成人监护下使用。
8.如正在使用其他其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
9.对肝功能受损者，本品的清除率减少，故应减低剂量，可按隔日10mg服药。
[禁忌]
对本品中的成份过敏或特异体质的病人禁用。
不良反应
在每天10mg的推荐剂量下，本品未见明显的镇静作用。常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。
药物过量
逾量中毒时，如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃，并给予活性炭吸附药物。也可考虑用盐类泻药（硫酸钠）以阻止药物在肠道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明确。
是否医保用药：医保乙类是否非处方药：非处方（OTC甲类）。
产品名称：氯雷他定。
产品英文名称：Loratadine。
CASNO:79794-75-5。
用法用量
成人和12岁以上儿童10mg1次/日。体重大于30公斤：1日1次，一次10mg。体重小于等于30公斤：1日1次，一次5 mg。
指标参数
性状白色结晶性粉末，无臭无味。在甲醇、乙醇、丙酮中易溶，乙醚中溶解。在0.1mol/L盐酸中微溶，在0.1mol/L氢氧化钠中不溶。熔点133～137℃鉴别1、本品与氯化汞试液生成白色沉淀。2、本品的乙醇溶液吸收波长为：247nm。3、本品的HPLC峰的保留时间应与对照品一致4、本品的红外光吸收图谱与对照品的图谱一致。含量98.5～101.0%溶液的颜色与澄清度1mg/ml乙醇中澄清无色甲苯≤0.05%正己烷≤0.029%水分≤0.5%灼烧残渣≤0.2%氰化物。
符合中国药典附录规定重金属≤20ppm有关物质≤1.0%。
产品用途：用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。
药物相互作用
1.同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前就谨慎合用。
2.抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。
3.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
氯雷他定片
  氯雷他定【通用名】 氯雷他定片 。 
【英文名】 LORATADINE TABLETS。
【拼音名】 LULEITADING PIAN。
【药品类别】 抗变态反应用药。
【性状】 本品为白色片剂。
【药理毒理】 药理学本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用，
【药代动力学】 空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～92）小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和 73%～77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。
【适应症】 用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感。也用于缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。
【用法用量】 空腹服，成人及12岁以上儿童每次10mg，每日1次。
【不良反应】 主要包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。
【禁忌症】 对本品过敏者或特异体质的患者禁用。
【注意事项】 对肝功能受损者，本品的清除率减少，故应减低剂量，可按隔日10mg服药。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇慎用。服药期宜停止哺乳。
【儿童用药】 6岁以下儿童应用本品的安全性尚未确定。
【老年患者用药】 肝肾功能轻中度受损时，对本药的代谢和排泄无明显的影响，所以老年患者用药量与成人相同。
【药物相互作用】 抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。
【药物过量】 逾量中毒时，如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃，并给予活性炭吸附药物。也可考虑用盐类泻药（硫酸钠）以阻止药物在肠道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明确。
【贮藏】 密封保存。
【包装】 10mg/片。
氯雷他定胶囊
  氯雷他定用名：氯雷他定胶囊
商品名：施诺敏
英文名：LoratadineCapsules汉语拼音：LüleitadingJiaonang
本品主要成分为氯雷他定，其化学名为：4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶-11烯）-1-哌啶羧酸乙酯。
其结构式为：
【性状】本品为硬胶囊，内容物为白色粉末。
【药理毒理】氯雷他定为口服的长效三环类抗组胺药，具有选择性的抗外周H1受体的作用。它作为第三代抗组胺药，具有起效快，作用强的特点。用豚鼠研究表明，本品的作用时间为18-24小时，对中枢作用的研究表明，本品对小鼠、大鼠、狗和猴很少或没有抑制作用或抗胆碱能作用。
动物试验未见明显的致畸作用。
【药代动力学】氯雷他定口服后迅速自胃肠道吸收，健康成人一次口服10、20、40mg，1-1.5小时后，本品的血药浓度分别为5、11和26μg/L。本品在体内广泛代谢，其主要代谢产物去羧乙氧氯雷他定（DCL）具有很强的抗H1受体作用。本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为12和8小时。本品与血浆蛋白的结合率为98%左右，去羧乙氧氯雷他定的结合率较低为73%-76%。本品及其代谢产物可以在乳汁中检出，但通过血脑屏障的药量不多，本品及其代谢产物随尿和粪排出体外。服药24小时后，约27%从尿排出；10天后约40%从尿排出，42%从粪便排出。
【适应症】用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕及鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。
【用法与用量】口服。成人：每天一次，每次一粒（10mg）；
2-12岁儿童，体重>30kg，每次一粒（10mg），每天一次。
【不良反应】在临床对照试验中，氯雷他定未显示临床上明显的镇静或抗胆碱能作用，其发生率与安慰剂相似。嗜睡、口干、体重增加、乏力、头痛和恶心的报告很罕见。
【禁忌症】对本品具有过敏反应或特异体质的病人禁用。
【注意事项】1、精神运动试验研究表明，本品与酒同时服用时不会产生药力相加作用；2、抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因此在作皮试前约48小时应停止使用氯雷他定；3、本品对心脏功能无影响，但偶有心律失常报道，有心律失常史者应慎用；4、对肝功能不全者，消除半衰期有所延长，应适当调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】到目前为止，尚无妊娠期女性应用氯雷他定的临床资料；另外，氯雷他定可以从乳汁中分泌，并且组织胺对婴儿的危险性较大，特别是对新生儿和早产儿。所以妊娠期及哺乳期女性应慎用本品。
【儿童用药】2岁以下儿童服用氯雷他定的安全性及疗效目前尚未确定。
【老年患者用药】60岁以上的老年患者服用氯雷他定后，与年轻成人患者相比，在分布上没有明显差别。
【药物相互作用】临床研究显示，健康成人同时服用氯雷他定（10mg）、治疗剂量的红霉素、卡米替定等药物后，本品及其代谢物的血药浓度有轻微上升，其吸收、分布、代谢没有明显变化。
【药物过量】成人过量服用本品（40-180mg）后，会出现嗜睡、心动过速和头痛等症状，儿童服用过量本品（>10mg）有锥体外系迹象，心悸等症状。在以上情况下，可采取催吐、活性炭吸附等措施。
药物区别
西替利嗪主要成分：西替利嗪。
性状：片剂。
功能主治：用于呼吸系统、皮肤和眼的过敏性疾病，包括慢性特发性荨麻疹、常年性变应性鼻炎、枯草热、眼睛瘙痒的结膜炎及哮喘。
用法及用量：口服：每次10mg，每日1次。
不良反应和注意：本品耐受性良好，偶见轻微的镇静作用或口腔粘膜干燥等。
规格：片剂：10mg/片。
生产厂家：
是否医保用药：非医保。
是否非处方药：处方
其它：本品经乳汁排出，授乳期妇女禁用，妊娠期亦禁用。12岁以下儿童暂不推荐使用本品。氯雷他定通用名：氯雷他定片。
英文名：LORATADINETABLETS。
拼音名：LULEITADINGPIAN。
药品类别：抗变态反应用药。
性状：本品为白色片剂。
药理毒理药理学：本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用，
药代动力学空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～92）小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。
适应症用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕和鼻痒以及眼部瘙痒和烧灼感。也用于缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。
用法用量空腹服，成人及12岁以上儿童每次10mg，每日1次。
不良反应：主要包括头痛、嗜睡、疲乏、口干视觉模糊、血压降低或升高、心悸、晕厥、运动机能亢进、肝功能改变、黄疸、肝炎、肝坏死、脱发、癫痫发作、乳房肿大、多形性红斑及全身性过敏反应。
禁忌症：对本品过敏者或特异体质的患者禁用。
注意事项：对肝功能受损者，本品的清除率减少，故应减低剂量，可按隔日10mg服药。
孕妇及哺乳期妇女：用药孕妇慎用。服药期宜停止哺乳。
儿童用药12岁以下儿童应用本品的安全性尚未确定。
老年患者用药肝肾功能轻中度受损时，对本药的代谢和排泄无明显的影响，所以老年患者用药量与成人相同。
药物相互作用抑制肝药物代谢酶功能的药物能使本品的代谢减慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代谢物去羧乙基氯雷他定的血浆浓度升高，但未观察到心电图改变。与大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物并用也可抑制氯雷他定的代谢。
药物过量逾量中毒时，如患者清醒可予催吐。可用生理盐水洗胃，并给予活性炭吸附药物。也可考虑用盐类泻药（硫酸钠）以阻止药物在肠道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明确。
贮藏密封保存。
包装10mg/片。依巴斯汀药物名称：依巴斯汀。
药物别名：开思亭Kestine。
英文名称：Ebastine。
说明：为一非吸湿性、白色结晶粉末。薄膜衣片。功用作用：依巴斯汀及其活性代谢产物卡瑞斯汀（Carebastine）均为外周选择性组胺H1受体拮抗型，无明显中枢神经系统作用和抗胆碱作用。本药及其代谢产物均不能穿过血脑屏障。
伴有或不伴有过敏性结膜炎的过敏性鼻炎（季节性和常年性）。特发性慢性荨麻疹。
用法用量：过敏性鼻炎根据症状严重程度每日1-2片（10-20mg）。荨麻疹每日1片（10mg）。轻度或中度肝损伤患者不能高于每日10mg的剂量。12岁以下儿童的安全性及效果尚不明确。
用药过量没有特殊的解救方法。可给予洗胃并监测心电图等生命指征，及时给予对症治疗。
注意事项：已知对依巴斯汀或片剂中任何成分有超过敏者禁用。严重肝功能受损者禁用。
和大多数抗组织胺类药物一样，对具有下述情况的病人，在应用本品时宜采取谨慎态度。QT间期延长综合征、低钾血症、与已知可产生QT间期延长或抑制CYP3A酶系的任何药物（如咪唑类抗真菌药及大环内酯类抗生素）合用者。轻度或中度肝损伤患者。肾损伤患者。