标题：盐酸环丙沙星片
药品信息
通用名 盐酸环丙沙星片  盐酸环丙沙星片
英文名 Ciprofloxacin Hydrochloride Tablets 
拼音名 Yansuan Huanbingshaxing Pian
药品类别 喹诺酮类
性状 该品为白色或类白色片或薄膜包衣片，除去包衣后显白色或类白色。
药物分析
采用方法：高效液相色谱法 
测定物：盐酸环丙沙星（C17H18FN3O3 ·HCl）的含量。
该方法适用于盐酸环丙沙星片剂、胶囊剂等。
方法原理：供试品制成流动相溶液，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长277nm处检测盐酸环丙沙星吸收值，计算出其含量。
试剂：1. 0.05mol/L枸橼酸溶液  
2. 乙腈
3. 三乙胺
仪器设备：1. 仪器 
1.1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按环丙沙星峰计算不低于2000，环丙沙星峰与相邻杂质峰间的分离度应符合要求。
1.3 紫外吸收检测器
2. 色谱条件 
2.1 流动相：0.05mol/L枸橼酸溶液 乙腈=82 18，用三乙胺调节pH值至3.5。
2.2 检测波长：277nm
2.3 柱温：30℃ 
试样制备：1. 称取供试品
取该品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于环丙沙星25mg）。
2. 对照品溶液的制备
精密称取适量，加流动相溶液溶解并制成每1mL含0.5mg的溶液，摇匀，即得。
3. 供试品溶液的制备
将供试品置50mL量瓶中，加流动相溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤：分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各10μL 注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器，于波长277nm处测定环丙沙星的吸收值，计算出其含量。
参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.526。
药理毒理
  该品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。该品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
药代动力学
健康人口服该品0.2g或0.5g后，其血药峰浓度（Cmax）分别为1.21μg/m  盐酸环丙沙星片l和2.5μg/ml，达峰时间（Tmax）为1～2小时。广泛分布至各组织、体液（包括脑脊液），组织中的浓度常超过血药浓度，蛋白结合率约为20～40%。血消除半衰期（T1/2β）为4小时。可在肝脏部分代谢，代谢物仍具较弱的活性。口服给药后24小时以原形经肾排出给药量的40%～50%。以代谢物形式排出约15%。同时亦有一部分药物经胆汁和粪便排泄。
适应症 用于敏感菌引起的 1.泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。2.呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3.胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4.伤寒。5.骨和关节感染。6.皮肤软组织感染。7.败血症等全身感染。
用法用量 口服。（1）成人常用量：一日0.5～1.5g，分2～3次。（2）骨和关节感染：一日1～1.5g，分2～3次，疗程4～6周或更长。（3）肺炎和皮肤软组织感染：一日1～1.5g，分2～3次，疗程7～14日。（4）肠道感染：一日1g，分2次，疗程5～7日。（5）伤寒：一日1.5g，分2～3次，疗程10～14日。（6）尿路感染：急性单纯性下尿路感染，一日0.5g，分2次服，疗程5～7日；复杂性尿路感染，一日1g，分2次，疗程7～14日。（7）单纯性淋病：单次口服0.5g。
不良反应 1.胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3.过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。4.偶可发生：（1） 癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。（2） 血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。（3） 结晶尿，多见于高剂量应用时。（4） 关节疼痛。5. 少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
临床研究
【功效主治】 用于敏感菌引起的1.泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）.2.呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染.3.胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致.4.伤寒.5.骨和关节感染.6.皮肤软组织感染.7.败血症等全身感染. 
【化学成分】 盐酸环丙沙星
【药理作用】 该品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。该品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌亦具良好作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
【药物相互作用】 1 尿碱化药可减少该品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。2 含铝或镁的制酸药可减少该品口服的吸收，建议避免合用。不能避免时应在服该品前2小时，或服药后6小时服用。3 该品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。4 环孢素与该品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。5 该品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。6 丙磺舒可减少该品自肾小管分泌约50%，合用时可因该品血浓度增高而产生毒性。7 该品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。8 去羟肌苷（DDI）药可减少该品的口服吸收，因其制剂所含的铝及镁，可与该品螯合，故不宜合用。
【不良反应】 1 胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2 中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3 过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。4 偶可发生：（1） 癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。（2） 血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。（3） 结晶尿，多见于高剂量应用时。（4） 关节疼痛。5 少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
【禁忌症】 对该品及喹诺酮类药过敏的患者禁用.
服用注意事项
禁忌症 对该品及喹诺酮类药过敏的患者禁用。
注意事项 1. 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在  盐酸环丙沙星片给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。2. 该品宜空腹服用，食物虽可延迟其吸收，但其总吸收量（生物利用度）未见减少，故也可于餐后服用，以减少胃肠道反应；服用时宜同时饮水250ml。3. 该品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。4. 肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。5. 应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用该品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。6. 肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。7.原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
孕妇及哺乳期妇女用药 动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用该品时应暂停哺乳。
儿童用药 该品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但该品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
老年患者用药 老年患者常有肾功能减退，因该品部分经肾排出，需减量应用。
药物相互作用
1.尿碱化药可减少该品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。2.含铝或镁的制酸药可减少该品口服的吸收，建议避免合用。不能避免时应在服该品前2小时，或服药后6小时服用。3.该品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。4.环孢素与该品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。5.该品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。6.丙磺舒可减少该品自肾小管分泌约50%，合用时可因该品血浓度增高而产生毒性。7.该品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。8.去羟肌苷（DDI）药可减少该品的口服吸收，因其制剂所含的铝及镁，可与该品螯合，故不宜合用。
药品规格与贮藏
【规格】　0.25g（按环丙沙星计）
【贮藏】 遮光，密封保存。