标题：入地金牛
基本信息
  入地金牛(图1)拼音名：Rù Dì Jīn Niú
英文名：Shinyleaf Pricklyash Root, Root of Shinyleaf Pricklyash
别名：蔓椒、豕椒(《本经》)，猪椒、彘椒、狗椒(《别录》)，豨椒(陶弘景)，金椒(《本草图经》)，金牛公、两边针(《岭南采药录》)，山椒(《广州植物志》)，上山虎、花椒刺、胡椒竻(《广西中兽医药植》)，出山虎、入山虎(《陆川本草》)。
药材基源：为芸香科植物两面针的根或枝叶。
采收和储藏：全年均可采收，洗净，切片，晒干或鲜用。
出处：出自《本草求原》
采集：全年可采，洗净，切片，晒干。
药材：干燥根多切成薄片，黄色，周围有1～6毫米厚的黄棕色皮层，常有褐色小斑点。
  入地金牛(图2)横切面光滑，在放大镜下可看到多数孔点。
质硬。
味苦，有麻舌感。
性味：辛苦，温，有小毒。
①《本经》：苦，温。
②广州部队《常用中草药手册》：辛苦，微温。
③广州空军《常用中草药手册)：辛，平，有小毒。
生境分布
生态环境：多生于低丘陵坡地灌木丛中、路旁等向阳地。
资源分布：分布湖南、福建、台湾、云南、贵州、广西、广东和海南等省区。
植物形态
  入地金牛(图3)两面针木质藤本，秃净。
幼枝、叶柄及小叶的中脉上有钩状小刺。
单数羽状复叶，长7～15厘米；小叶3～9枚，具短柄，革质而亮，卵形至卵状矩圆形，长4～7厘米，宽2～3.5厘米，先端钝或短渐尖，基部浑圆，边缘有疏离的圆锯齿或几为全缘。
花小，为腋生、无柄的圆锥花序，花序长2.5～5厘米；萼片4，极小，卵状三角形；花瓣4，矩圆状卵形，长约2毫米；雄花的雄蕊4，略长于花瓣，退化心皮先端常为4裂；雌花的退化雄蕊极短小，心皮4个。
成熟心皮1～4个，紫红色，干时皱折。
种子卵珠形，黑色光亮。
花期3～4月。
果期9～10月。
多生于低丘陵坡地灌木丛中。
原植物：两面针为木质藤本，长可达5米或稍过之；茎、枝、叶轴下面均有长1～2.5毫米的弯钧状皮刺。叶互生，为奇数羽状复叶；小叶7～11片，对生，厚革质，阔卵形或阔椭圆形，长4.5～ll厘米，宽2.5～6厘米，顶端骤尖，钝头或微凹，基部圆或有时阔楔尖，边缘有疏离的圆齿或近全缘，干时上面光亮；中脉两面或仅下面有皮剌。花春季开放，小，青绿色，单性，排成腋生、长2～8厘米的圆锥状聚伞花序；萼片4，阔卵形，长不及1毫米；花瓣4，卵状椭圆形，长2～3毫米；雄蕊4，在雄花中伸出，在雌花中呈鳞片状或全消失。蓇葖果通常由1或2个成熟心皮组成，紫红色或紫褐色，干时有皱纹和腺点，顶端有或无喙状尖头；种子球形，径5～6毫米。
药材性状
  入地金牛(图4)该品为不规则的块片或短段，大小不一，外皮浅黄色，散生黄色皮孔，外皮脱落处呈浅褐色至褐色。切开面皮部浅棕色，厚1～4毫米，木质部浅黄色，可见同心性环纹及密集的小孔。质坚硬，难折断。气微香，味苦而辛辣、麻舌。以根皮厚、气味浓者为佳。[1]
性状鉴别：根圆柱形，稍弯曲，直径0.7-5cm或更粗，表面深黄棕色至浅棕色，具粗纵皱纹，有时具横向裂隙，皮孔突起，类圆形，鲜黄色或黄褐色。横断面栓皮薄，皮部浅棕色，有稍具光泽的浑黄色斑点；木部灰黄色，可见同心性环纹及密集的小孔。商品多切成不规则的块片或段，厚1-4mm.质坚硬，气微香，味辛辣麻舌而苦。以根皮厚、味浓者为佳。
显微鉴别：根根切面：木栓层为10-15列木栓细胞，韧皮部有少数草酸钙方晶及油细胞散在，油细胞长径52-122μm，短径28-87μm，韧皮部外缘有木化的纤维，单个或2-5个成群。木质部导管直径35-98μm，周围有纤维束；木射线宽1-3列细胞，有单纹孔。薄壁细胞充满淀粉粒。[2]
功用主治
行气止痛，活血散瘀。用于跌打肿痛，风湿痹痛，胃痛，牙痛。用量4.5～9克。
祛风，通络，消肿，止痛。
治风湿骨痛，喉痹，瘰疬，胃痛，牙痛，跌打损伤，汤、火烫伤。
用法与用量：内服：煎汤，2～3钱；研末或浸酒。
外用：煎水洗；捣敷、酒磨涂或研末撒。
化学成份
茎皮合生物碱：光叶花椒碱（nitidine），光叶花椒酮碱（oxynitidine），6-甲氧基-5，6-二氢白屈菜红碱（6-methoxy-5，6-dihydrochelerythrine），氧化白屈菜红碱（oxychelerythrine），去-N-甲基白屈莱红碱（des-N-methylchelerythrine），白屈菜红碱（chelerythrine），阿尔洛花椒酰胺（arnottianamide），鹅掌极碱（liriodenine），博落回醇碱（bocconoline），德卡林碱（decarine），氧化特日哈宁碱（oxyterihanine），全缘叶花椒酸胺（integriamide），异阿尔洛花椒酰胶（isoarnottianamide）。又含木质素：左旋细辛素（asarinin），左旋芝麻素（sesamin），左旋丁香树脂酚（sy-ringaresinol）。还含香豆精成分：马栗树皮素二甲酸（aes-culetindimethyl ether）。又含甾醇：β-谷甾醇（β-sitosterol）。根和根皮中含光叶花椒碱，白屈菜红碱，异崖椒定碱（isofa-garidine），氯化光叶花椒碱（nitidine chloride），光叶花椒酮碱，二氢光叶花椒碱（dojudrpmotodome），氧化白屈菜红碱，6-乙氧基白屈菜红碱（6-ethoxychelerythrine），去-N-甲基白屈菜红碱，6-甲氧基-5，6-二氢白屈菜红碱，a-别隐品碱（a-allocryptopine），茵芋碱（slo,,oamome），7-去甲-6-甲氧基-5，6-二氢白屈菜红碱（7-demethyl-6-methoxy-5，6-dihydrochelerythrine），6-乙氧基-5，6-二氢白屈菜红碱（6-ethoxy-5，6-dihydrochelerythrine）。根茎合香叶木甙（diosmin）。果实和叶含挥发油。[2]
药理作用
1、根水提取物的注射液，作浸润麻醉剂用于腹部等手术，给药2-6min出现局部麻醉作用。
2、从两面针中提取得一种褐色油状物（N-4），对醋酸引起的小鼠扭体反应、兔K+透入测痛试验，均表现较好的镇痛作用。此外，尚能抑制小鼠自发活动，协同戊巴比妥钠及水合氯醛的催眠作用。两面针中提取的一种木脂类化合物结晶-8,10mg/kg腹腔注射，对小鼠扭体反应表现有镇痛作用，200?g/kg脑室注射，对大鼠光热刺激也明显提高痛阈。
3、两面针结晶-8,10-40mg/kg腹腔注射可诱发小鼠僵住症，20mg/kg腹腔注射可诱发大鼠僵住症。
4、两面针结晶-8,1×10-6-1×10-4g/ml浓度，对正常豚鼠离体肠管无影响，但可对抗乙酰胆碱、匹罗卡品、BaCl2及组胺引起的肠管收缩。[2]
理化鉴别
1、取本品根皮粉末1g，加浓氨试液0.5ml湿润，加氛仿10ml，浸泡30min，超声处理30min，滤过，滤液蒸干，残渣加甲醇1ml使溶解，取此甲醇溶液3-4滴，置10ml具塞试管中，加变色酸溶液0.5ml和硫酸3ml，置水浴上加热10min，显深紫色。（检查光叶花椒碱）
2、取粗粉5g，加含0.5%盐酸的乙醇40ml，水浴回流10min，趁热滤过，取滤液15ml，加氨试液使成中性，蒸干，残渣加5%硫酸5ml，使溶解，滤过，取滤液1ml，加碘化铋钾试液2滴，产生棕色沉淀。（检查生物碱）
3、薄层色谱①取本品粗粉约1g，置索氏提取器中，加甲醇100ml，加热回流提取，回流至无色。提取液置水浴中回收甲醇至约2ml，移至10ml量瓶中，用少量甲醇分数次洗涤容器，洗液并入量瓶中，加甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。或取粉末1g，加乙醇15ml，温浸30min，超声处理30min，滤过，滤液蒸干，残渣加乙醇1ml，溶解，亦可作供试液。另取氯化光叶花椒碱（氯化两面针碱）对照品，加甲醇制成每1ml含0.5mg的溶液。吸取供试品溶液和对照品溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以苯-醋酸乙酯-甲醇-异丙醇-浓氨试液（20：5：3：1:0.12）为展开剂，置于以展开剂预饱和10min的层析缸内，展开，取出，晾干，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同的浅黄色的荧光斑点。②取乙氧基白屈菜红碱对照品，加甲醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。吸取乙氧基白屈某红碱对照品溶液及①项下的供试品溶液各2μm，分别点于同一桂胶G薄层板上，以甲-醋酸乙酯-甲醇（25：2：0.1）为展开剂，置于以浓氨试液预饱和10min的层析缸内，展开，取出，晾干，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同的橘黄色荧光斑点。品质标志按《中华人民共和国药典》1995年版规定：本品按干燥品计算，光叶花椒碱（两面针碱C21 H18 NO2），不得少于0.25%。[2]
附方
1.治喉闭，水饮不入：入地金牛根，擂烂，用黄糖煮，做成弹子，含化，（《本草求原》）
2.治风湿骨痛：两面针根皮三钱，鸡蛋一只。水煎服。（《陆川本草》）
3.止牙痛：一。两面针干根三至五钱。水煎服；或研成粉五分，水冲服。（广州部队《常用中草药手册》二。两面针四两，了哥王一两。加入75%酒精500O毫升（浸），用棉花蘸药水塞入患处。（《中草药新医疗法处方集》）
4.治跌打劳伤，风湿骨痛：两面针根一两，泡酒一斤，七天后可服，每次服5～10毫升，一日三次；或用两面针根三至五钱，煎服。（《云南中草药选》）
5.治烫伤：两面针干根，研成粉撒布局部，在撒粉前先用两面针，煎水外洗。（《广西实用中草药新选》）
6.治对口疮：两面针鲜根皮配红糖少许，捣烂外敷。（《福建中草药》）
7.治蛇咬伤：一。鲜两面针根一两。水煎服；另用鲜根酒磨外敷，二。两面针干根研末，每次三钱，开水送服；另取末调米泔水外敷。（《福建中草药》）[2]
各家论述
1.《本经》：主风寒湿痹，历节疼，除四肢厥气，膝痛。
2.《千金方》：治水，通身肿，猪椒枝叶煎如饧，空腹服一匕，日三。痒，以汁洗之。
3.《食疗本草》：主贼风挛急。
4.《本经逢原》：能通经脉，去风毒、湿痹。
5.《本草求原》：治痰火疬核，并急喉痰闭危笃，去外皮，煎水饮。
6.《岭南采药录》：理跌打及蛇伤。患牙痛，煎水含漱。
7.《陆川本草》：接骨，消肿，止痛，去瘀。治跌打骨折，损伤肿痛，风湿骨痛，心胃气痛，牙痛。并治蛇伤。
8.《纲目》：此椒蔓生，气臭如狗蔓，故得诸名。蔓椒，野生林箐间，枝软如蔓，子叶皆似椒，山人亦食之。《尔雅》云，椒、蔓、丑蔓，谓其子丛生也。陶氏所谓蔓子，当作蔓子，诸椒之通称，非独蔓椒也。
9.《名医别录》：蔓椒，生云中川谷及丘冢间。采茎、根煮酿酒。
10.陶弘景：（蔓椒）山野处处有。俗呼为蔓，似椒小，不香尔。一名蔓椒，可以蒸病出汗也。
11.广州部队《常用中草药手册》：祛风活络，治腰肌劳损，破伤风，汤、火烫伤。[2]
临床应用
1.止痛用入地金牛注射液，每次肌注2ml（相当于根皮3g），每日1-2次。治疗神经痛、头痛、风湿痛、胃肠绞痛500余例，一般用药后5-10分钟即可止痛。有用两面针和七叶莲制成注射液，每次肌注2ml（每ml相当于生药两面针0.5克，七叶莲1克），对205例病人进行止痛效果观察，有效率达95%.一般用药后3-10分钟止痛，药效持续4-8小时。对胆道蛔虫病、肠蛔虫病、溃疡病的疼痛疗效尤佳。
2.用于表面麻醉、局部麻醉 将两面针制成表面麻醉剂，用于口腔科手术可代替氯乙烷，拔牙101只（84例病人），无痛98只；齿龈脓肿切开18例，无痛14例。用法：用小棉球蘸药液少许，放于需要进行手术的牙龈周围或脓肿的表面上，嘱病人咬住，1-2分钟后便可进行手术。如制成0.5%溶液可行局部麻醉，用于一般门诊小手术、输卵管结扎术、扁桃体切除术、阑尾切除术等共62例，麻醉效果稳定，无不良反应，亦无肝、肾损害等缺点。注射后约经3-6分钟即产生麻醉作用。
3.治疗腰腿痛 以20%入地金牛溶液，用低频直流感应电疗机离子导入，每日1次，每次20分钟，10次为1疗程。经观察，对腰肌劳损及扭、挫伤疗效较佳，对腰椎肥大及椎间盘脱出引起的坐骨神经痛亦能缓解症状。据153例统计，有效率在90%以上。在治疗过程中，部分病例疼痛有所减轻，但未消失，而终止治疗后仍可继续缓解。个别病例出现皮疹。皮肤潮红充血等过敏现象，可用红外线照10-15分钟进行脱敏，或用湿冷毛巾外敷。此外，每日用入地金牛注射液肌肉注射，每次1ml（含有效成分100mg），治疗风湿性及类风湿性关节炎189例，有效率亦在90%以上，大部分病人在用药5-6日内即显示效果。
4.治疗急性扁桃体炎 取两面针根茎的第2层皮1两研粉，加入琥珀粉5分，调匀，喷于扁桃体表面和咽部；亦可制成片剂含化。每日4-6次，每次1克。28例急性扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、咽旁脓肿患者，经治疗2-6日（平均3.7日），全部获愈。一般用药12-24小时后病情即显好转，表现为体温下降，血象正常，症状改善。[2]
应用案例
①止痛用入地金牛注射液，每次肌注2毫升（相当于根皮3克），每日1～2次。
治疗神经痛、头痛、风湿痛、胃肠绞痛500余例，一般用药后5～10分钟即可止痛。
有用两面针和七叶莲制成注射液，每次肌注2毫升（每毫升相当于生药两面针0.5克，七叶莲1克），对205例病人进行止痛效果观察，有效率达95%。
一般用药后3～10分钟止痛，药效持续4～8小时。
对胆道蛔虫病、肠蛔虫病，溃疡病的疼痛疗效尤佳。
②用于表面麻醉、局部麻醉将两面针制成表面麻醉剂，用于口腔科手术可代替氯乙烷，拔牙101只（84例病人），无痛98只；齿龈脓肿切开18例，无痛14例。
用法：用小棉球蘸药液少许，放于需要进行手术的牙龈周围或脓肿的表面上，嘱病人咬住，1～2分钟后便可进行手术。
如制成0.5%溶液可行局部麻醉，用于一般门诊小手术、输卵管结扎术、扁桃体切除术、阑尾切除术等共62例，麻醉效果稳定，无不良反应，亦无肝、肾损害等缺点。
注射后约经3～6分钟即产生麻醉作用。
⑧治疗腰腿痛以20%入地金牛溶液，用低频直流感应电疗机离子导入，每日1次，每次20分钟，10次为一疗程。
经观察，对腰肌劳损及扭、挫伤疗效较佳，对腰椎肥大及椎间盘脱出引起的坐骨神经痛亦能缓解症状。
据153例统计，有效率在90%以上。
在治疗过程中，部分病例疼痛有所减轻，但未消失，而终止治疗后仍可继续缓解。
个别病例出现皮疹、皮肤潮红充血等过敏现象，可用红外线照10～15分钟进行脱敏，或用湿冷毛巾外敷。
此外，每日用入地金牛注射液肌肉注射，每次1毫升（含有效成分100毫克），治疗风湿性及类风湿性关节炎189例，有效率亦在90%以上，大部分病人在用药6～6天内即显示效果。
④治疗急性扁桃体炎取两面针根茎的第2层皮1两研粉，加入琥珀粉5分，调匀，喷于扁桃体表面和咽部；亦可制成片剂含化。
每日4～6次，每次1克。
28例急性扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、咽旁脓肿患者，经治疗2～6天（平均3.7天），全部获愈。
一般用药12～24小时后病情即显好转，表现为体温下降，血象正常，症状改善。
⑤过敏反应曾报告1例在注射入地金牛10分钟后出现过敏反应，表现为全身皮肤发痒发红，脸颊及发际尤甚，轻度烦躁，呼吸稍促，伴恶心呕吐，血压升高。
经口服白糖水1杯，1小时后症状逐渐消失。