标题：氧氟沙星注射液
氧氟沙星注射液
拼音名：Yangfushaxing Zhusheye  氧氟沙星注射液英文名：Ofloxacin Injection
书页号：2000年版二部-712
该品为氧氟沙星与氯化钠的等渗灭菌水溶液。含氧氟沙星（C18H20FN3O4）与氯化钠（NaCl）均应为标示
量的90.0%～110.0%。
性状
该品为淡黄绿色的澄明液体。
鉴别
（1）取该品10ml，置水浴上蒸干，取残渣适量，加丙二酸约30mg与醋酐约10滴，在  氧氟沙星注射液水浴中加热
5～10分钟，溶液显红棕色。
（2）取该品适量，用0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含5μg的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在
293nm的波长处有最大吸收。
（3）鉴别（1）项下遗留的残渣显有机氟化物的鉴别反应（附录Ⅲ）。
（4）该品显氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ）。
（5）该品显钠盐的火焰反应（附录Ⅲ）。
检查
pH值 应为6.5～7.5（附录Ⅵ H）。
颜色 取该品，照分光光度法（附录Ⅳ A），在450nm的波长处测定吸收度，不得  氧氟沙星注射液过0.03。
有关物质 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 同含量测定项。
测定法 取该品适量，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含1mg的溶液，作为供试品溶液；量取适量，
加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含0.05mg的溶液，作为对照溶液。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，
调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的20%～25%；再取供试品溶液10μl注入液相色谱仪，记
录色谱图至主成分峰保留时间的2倍，各杂质峰面积的和不得大于总峰面积的1.0%。
重金属 取该品20ml，置水浴上蒸干，残渣依法检查（附录Ⅷ H 第二法），含重金属不得过千万分之十。
不溶性微粒 取该品1瓶，依法检查（附录Ⅸ C），应符合规定。
热原 取该品，依法检查（附录Ⅺ D），剂量按家兔体重每1kg注射10ml（相当于每1kg20mg），应符合
规定。
无菌 取该品，用薄膜过滤法处理后，依法检查（附录Ⅺ H），应符合规定。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。
含量测定
氯化钠 精密量取该品10ml，加水30ml，加糊精溶液（1→50ml)5ml与荧光黄指示液5～
3滴，用硝酸银滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于5.844mg的NaCl。
氧氟沙星 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；0.05mol/L枸橼酸溶液-乙腈（79:
21）（用三乙胺调节pH值至4.0）为流动相；流速约为每分钟1.2ml；检测波长为293nm。理论板数按氧氟沙
星计算应不低于2000。
供试品溶液的制备与测定 精密量取该品5ml，置100ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，
摇匀，作为供试品溶液。另取干燥至恒重的氧氟沙星对照品，用0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含0.1mg
的溶液，作为对照品溶液。取供试品溶液与对照品溶液各10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰
面积计算，即得。
剂量：静脉滴注 每日二次，成人每次0.2g，重症者每次0.4g。或遵医嘱。
标示量：应为标示量的90.0～110.0%。
类别：抗生素类药。
制剂：静脉滴注 每日二次，成人每次0.2g，重症者每次0.4g。或遵医嘱。
类别
同氧氟沙星。
该品主要成分为氧氟沙星。其化学名为：（±）-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H –吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并?嗪-6-羧酸。
规格
100ml：氧氟沙星0.2g与氯化钠0.9g
有效期：暂定二年
贮藏
遮光，密闭保存。
药理毒理
对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。该品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。氧氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
药代动力学
该品给药后广泛分布至各组织、体液，组织中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。该品尚可通过胎盘屏障。蛋白结合率为20%～25%。该品主要以原形自肾排泄，少量（3%）在肝内代谢。尿中代谢物很少。该品以原形自粪便中排出少量，给药后24小时和48小时内累积排出量分别为给药量的1.6%和3.9%。该品也可通过乳汁分泌。
适应症
适用于敏感菌引起的：1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4．伤寒。5．骨和关节感染。6．皮肤软组织感染。7．败血症等全身感染。
用法和用量
静脉滴注。成人常用量：1．支气管感染、肺部感染：一次0.3g，一日2次，疗程为7～14日。2．急性单纯性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，疗程为5～7日；复杂性尿路感染：一次0.2g，一日2次，疗程为10～14日。3．前列腺炎：一次0.3g，一日2次，疗程为6周；衣原体宫颈炎或尿道炎，一次0.3g，一日2次，疗程为7～14日。4.单纯性淋病：一次0.4g，单剂量。5．伤寒：一次0.3g，一日2次，疗程为10～14日。铜绿假单胞菌感染或较重感染剂量可增至一次0.4g，一日2次。
不良反应
1．胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3．过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。4．偶可发生：（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。（3）静脉炎。（4）结晶尿，多见于高剂量应用时。（5）关节疼痛。5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，注射部位刺激症状，多属轻度，并呈一过性。
禁忌
对该品及喹诺酮类药过敏的患者禁用。
临床研究
【功效主治】 适用于敏感菌引起的：1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4．伤寒。5．骨和关节感染。6．皮肤软组织感染。7．败血症等全身感染。
【化学成分】 该品主要成份为：氧氟沙星。其化学名称为：（±）-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H –吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并?嗪-6-羧酸。
【药理作用】 该品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。该品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。氧氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
【药物相互作用】 1 尿碱化剂可减低该品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。2 喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期（t1/2b）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。该品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。3 该品与环孢素合用时，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。4 该品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。5 丙磺舒可减少该品自肾小管分泌约50%，合用时可因该品血浓度增高而产生毒性。6 该品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
【不良反应】 1 胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2 中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3 过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。4 偶可发生：（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。（2）血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。（3）静脉炎。（4）结晶尿，多见于高剂量应用时。（5）关节疼痛。5 少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，注射部位刺激症状，多属轻度，并呈一过性。
【禁忌症】 对该品及喹诺酮类药过敏的患者禁用。
注意事项
1．该品每0.2g静脉滴注时间不得少于30分钟。2.由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。3.该品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。4．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。5．应用该品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。6．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。7．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
孕妇及哺乳期妇女用药
动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女需暂停哺乳。
儿童用药
该品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但该品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
老年患者用药
老年患者常有肾功能减退，因该品部分经肾排出，需减量应用。
药物相互作用
1．尿碱化剂可减低该品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。2．喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期（t1/2?）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。该品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。3．该品与环孢素合用时，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。4．该品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。5．丙磺舒可减少该品自肾小管分泌约50%，合用时可因该品血浓度增高而产生毒性。6．该品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。