标题：保列治
基本属性
非那雄胺
汉语拼音名：Feinaxiongan 
英文名：Finasteride 
中文化学名：N-叔丁基-3-羰基-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-酰胺 
英文化学名：17β-(N-tertbutylaminocarboxide)-4-aza-5α-androst-1-ene-3-oxo  保列治分子式：C23H36N2O2
分子量：372.55
命名
本品英文名为“Finasteride”，参考卫生部药典会编订的“药名词汇”，延用有关中文杂志的命名，将本品中文名定为“非那雄安”。
非那雄胺
良性前列腺增生（BPH）是一种50岁以上老年男性常见的疾病，且发病率随着年龄的增长而增高，其主要表现为尿路梗阻甚至完全性尿潴留。BPH潜伏期长，临床诊断多属晚期，且常出现多种并发症，严重影响患者的生活质量。随着我国工业化水平的日益提高，动物蛋白摄入量的逐步增多和寿命的延长，良性前列腺增生发病率逐年上升。据北京医科大学泌尿外科研究所统计，1989-1992年间良性前列腺增生发生率41-50岁为13.2%，51-60岁为20%，61-70岁为50%，71-80岁为57.1%，81-90岁为83.3%。因此开发一种治疗良性前列腺增生的药物，不仅具有良好的社会效益，也必将产生良好的经济效益。 
非那雄安是一种合成4-氮甾体激素化合物。由美国默沙东公司于90年代研制开发。这是新的一类5α-还原酶特异抑制剂，它能不可逆地抑制将睾酮代谢成更强效的雄激素双氢睾酮。本品用于治疗良性前列腺增生，使增大的前列腺缩小，改善尿流以及改善良性前列腺增生带来的症状。非那雄安对雄激素受体无亲和力，不影响血浆内睾酮水平，不良反应小，对正常性生活及性欲无明显影响。 
我国于1994年批准进口此药。
研究现状
本品最早是由美国默沙东制药有限公司研制开发成功，于1991年在意大利获得注册，1992年在美国上市，目前，其已在世界五十多个国家和地区上市。由于本品有着良好的社会效益和经济效益预期，所以国内已有数十家单位正在研制申报该品。 
给发育成熟的雄性SD大鼠口服本品80mg/kg，连续24-38周，发现有30%-40%生育能力下降，而对交配指数和怀孕雌性小鼠无影响。用一组经本品治疗后生育能力下降的雄性能力好的小鼠作对照试验，发现交配行为和射精均不受影响。 
对有生育能力的雄性小鼠用本品治疗6-32周，在14天和20天测定受孕的雌鼠数，在治疗期间和治疗后7-11周进行尸体解剖，发现每天使用20-80mg/kg12周后，幼鼠的生育能力都有轻至中度下降，而成年鼠每天给本品80mg/kg直到24周后才出现生育能力下降的现象。生育能力下降与交配次数减少无关。停药后6周其交配、器官重量及生育能力均恢复正常。
小鼠、狗和猴服用本品后吸收良好，本品的主要代谢物之一分布在血浆和粪便中，另两个代谢物在尿中。人口服本品200mg后，血浓度峰值为1.02μg/ml，半衰期为17.2小时。 
用于治疗良性前列腺肥大时，非那雄安的用量为5mg，而用于治疗脱发时的剂量为1mg，在此剂量下，本品对前列腺没有影响。在人体的头发毛囊中含有II型5α-还原酶，而DHT生成量增加时会使男性模式脱发患者秃发区的毛囊缩小。使用非那雄安后，可使DHT水平迅速下降，从而改善症状。 
健康男性志愿者进行双盲对照试验,每天口服本品25mg，50mg和100mg持续11天，然后每天口服0.04mg、0.12mg、0.2mg和1.0mg持续14天，DHT均出现可迅速减少服用本品后组织的DHT和睾酮浓度对照试验，10位患者服用本品一周后组织内DHT下降至0.302ng/g，服用对照品组平均为4.5ng/g，经外科手术进行睾丸切除术+甲地孕酮+己烯雌酚或与甲地孕酮合用+酮康唑的治疗组为1.14ng/g，组织中睾酮浓度分别为1.18ng/g，0.171ng/g，和0.105ng/g。
使用情况
本品对血清促性腺激素、游离睾酮和性激素等无明显影响。 
对大多数接受治疗的病人，该药能使增大的前列腺迅速消退，使少于50%的病人尿流量增加，当用该品治疗12个月后症状改善。对减少前列腺外科手术、急性尿道阻塞或良性前列腺增生的其它并发症也有作用。最少治疗六个月才能确定该药是否有效。 
临床实验采用双盲-安慰剂对照来检测保列治（非那雄安）治疗前列腺良性增生症的有效性、安全性及耐受性。病人服用剂量为5mg，每日一次，治疗4个月后，治疗组病人前列腺重量平均减轻11.3g，比治疗前减轻27.8%（与治疗前相比P<0.01）。最大尿流率平均增加2.5ml/s，比治疗前增加21.3%（与治疗前相比P<0.01）。前列腺症状积分平均减少4.5分，比治疗前减少31.3%（与治疗前相比P<0.01）。血清PSA平均下降1.7ng/ml(与治疗前相比0.01<P<0.05)。血AKP及ACP治疗前后无明显改变（P>0.05）。血清总蛋白平均增加2.8ng/L（与治疗前相比P<0.01）。血尿常规及其他生化指标均无明显改变（P值均大于0.05）。治疗4个月后安慰剂组病人的前列腺重量、最大尿流率、前列腺症状积分、PSA、AKP及ACP以及除血肌酐外的其他生化均无明显的改变。 
总之，经过4个月的临床实验表明保列治（非那雄安）可使前列腺重量减轻负担，增加最大尿流率，减轻病人的症状，对肝功能及性功能无明显的影响，有很好的安全性及耐受性，是治疗前列腺良性增生症理想的药物。
专利行政
本品于1993年由美国默沙东制药有限公司在我国申请行政保护，94年2月批准行保，号码为B-US94021604，行政保护即将到期。有关本品的合成专利见EP146243，US5468860，US4760071。
性状：片剂。
功能主治：适用于治疗良性前列腺增生，使增大的前列腺缩小，尿速改善及良性前列腺增生带来的症状改善。
用法及用量：口服：建议剂量为每日5mg/1片，饭前、饭后均可服用。老年人尽管药物动力学多少有点降低，但无需要调整剂量。
规格：片剂：每片含5mg非那甾胺。
生产厂家：杭州默沙东制药有限公司
是否医保用药：医保
是否非处方药：处方
其它
1.妊娠妇女及儿童禁忌。
2.由于本品有效反应不能马上显现，故对尿潴留量大和尿速严重降低的病人，需密切监视，以防发生阻塞性尿道病。
3.前列腺癌病人，开始治疗前后，应定期进行直肠指诊作前列腺癌检查。临床上尚未证实非那甾胺治疗前列腺癌有何益处。
与保法止
保列治广泛应用于脱发的治疗，应其成分为5mg非那雄胺，与治疗脱发的保法止1mg非那雄胺成分接近。
由于保法治的价格相对较高，脱发患者可以使用保列治代替保法止，将保列治切割成五份，分五天服用。
治疗脱发
【作用机理】非那雄胺是一种合成的甾体类化合物，它是雄激素睾酮代谢成为双氢睾酮过程中的细胞内酶Ⅱ型5α-还原酶的特异性抑制剂。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力，也没有雄激素样、抗雄激素样、雌激素样、抗雌激素样或促孕作用。对该酶的抑制能阻碍外周组织中睾酮向雄激素双氢睾酮的转化，使血清及组织中双氢睾酮浓度显著下降。与安慰剂相比，可使血循环中睾酮的水平升高约10%-15%，但仍在生理范围内。非那雄胺能使血清中双氢睾酮浓度迅速下降，在给药后24小时内使之显著减少。
【适应症】保列治适用于治疗男性秃发（雄激素性秃发），能促进头发生长并防止继续脱发。
保列治不适用于妇女（参见孕妇和临床研究部分）和儿童。
【用法用量】推荐剂量为每天1次，1次1片（1mg），可与或不与食物同服。
一般在连续用药三个月或更长时间才能观察到头发生长增加，头发数目增加和/或防止继续脱发的效果。建议持续用药以取得最大疗效，停止用药后疗效可在12个月内发生逆转。
【不良反应】 上市后报告的不良事件如下：射精异常、乳房触痛和肿大、过敏反应（包括皮疹、瘙痒、荨麻疹和口唇肿胀）和睾丸疼痛。
【禁忌症】保法止禁用于：
·孕妇或可能怀孕的妇女
·对本品任何成分过敏者
保列治不适用于妇女和儿童。
【药物相互作用】临床尚未发现重要的药物相互作用。非那雄胺不影响与细胞色素P450有关的药物代谢酶系。已在男性中研究过的药物包括安替比林、地高辛、优降糖、普奈洛尔、茶碱和华法令，未发现相互作用。
虽然尚未进行专门的相互作用研究，但在临床研究中，将1mg或大于1mg剂量的非那雄胺与血管紧张素转化酶抑制剂、对乙酰氨基酚、α受体阻断剂、苯二氮卓类、β受体阻断剂、钙通道阻滞剂、硝酸酯类、利尿剂、H2受体拮抗剂、β-羟基-β-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂、前列腺素合成酶抑制剂及喹诺酮类合用，均未见重要的不良相互作用。
替代方法
鉴于非那雄胺是内服药物，长期使用治疗脱发可能出现的男性女性化特征以及性方面的副作用，全球顶级科研机构都在研制替代性控制双氢睾酮，并且尽可能减少副作用的替代性药物。  美国安体舒通目前市场上被普遍认可用于替代保发止的药物为美国出品的"安体舒通抗脱发乳液"（Spironolactone Lotion）。 其主要成分为安体舒通，调和在柔和的乳液中，外用于脱发区域的头皮，经临床验证，可以达到保发止80%的功效，配合米诺地尔溶液使用，是目前最有效的治疗脱发方法。 由于此方法没有副作用，因此已逐渐成为目前发达国家治疗男性脱发的主流。
手术疗法
治疗脱发一直是医药为主，但是近代随着生物科技的发展，生物组织理越来越成熟以及手术器械的不断革新，促使植发这一治疗脱发的技术在临床实践中诞生，但是诞生之初，由于植发技术存在许多缺陷，所以这种治疗脱发的疗法没有被广泛推广和被患者接受。
直到上个世纪90年代，这种比较完善的植发技术才诞生
1998年，美国植发专家William Rassman 在国际植发协会年会上，将fut植发研究公布于众，获得一致认可，且被各会员国广泛推广。
2002年，同样是美国植发专家William Rassman再次革新了植发技术。创造了无疤痕，无缺陷的FUE植发。由于FUT是通过拉取后脑部的皮瓣，再将皮瓣内的毛囊分离移植到无发区域的，所以FUT的缺陷就是
1 拉皮瓣处留下一道及其明显的疤痕
2 拉皮瓣容易伤及后脑神经导致术后后遗症
3 FUT拉皮瓣损失大量毛囊资源
而FUE,以及其后出现的更好的SHT无痕植发却很好地避免了这样的缺陷，且极具优势和其他药物疗法相比
1 治疗时间短。FUE,SHT治疗只需要几个小时，传统的药物治疗侧需要长久服药，甚至终生用药
2 手术无任何风险且无任何副作用。 由于SHT,FUE植发，不开刀，且创伤面积极其微小不到0.1毫米，所以手术不存在人很风险，更不会产生任何副作用
3 效果稳定且永不反弹。植发是将毛囊移植到无发区，由于毛囊是用永不脱落的，所以植上去的头发不会因为毛囊萎缩而脱离。
特征
[安体舒通使用于停止甚至逆转雄性秃的发生，安体舒通理想的抑制雄性荷尔蒙有以下几个特性]:
(1)能有效的抑制雄性荷尔蒙的活动;
(2)是选择性的预防或是成功的对抗二氢睾酮（DHT）但不去改变身体内睾固酮的水平
(3)是局部性的有效的，它能很方便的与米诺地尔（minoxidil）一起使用
(4)很容易被皮肤所吸收，但不会对没有使用的部位有全身性的效应。
医师给患者处以此药对付雄性秃已超过15年没有任何的全身性副作用被回报出来过在研究中，使用5%安体舒通与5%minoxidil的使用并不比使用5%minoxidil与保法止来得更有效，(同时有零副作用的优点)，国内无产，由芒哥生发机构引进。置身于其它众多的抑制雄性荷尔蒙药物中，安体舒通是强力的且有竞争性的能阻碍DHT附着在毛囊接受端。因此，安体舒通能有效的防止DHT附着在头发毛囊的接受端。