标题：盐酸洛美沙星胶囊
药理毒理
1．药理：该品为喹诺酮类抗菌药。对肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、志贺菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等具有高度的抗菌活性；流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等对该品亦呈现高度敏感；对不动杆菌、铜绿假单胞菌等假单胞菌属、葡萄球菌属和肺炎球菌、溶血性链球菌等亦有一定的抗菌作盐酸洛美沙星胶囊(14张)用。该品通过作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而起杀菌作用。2．毒理：该品仅在用CHO/HGPRT方法进行的体外致突变试验中，浓度≥226μg/ml时有微弱的阳性反应。小鼠口服人用推荐剂量34倍的该品时不影响其生育力。
药代动力学
该品口服后吸收完全，生物利用度为90%～98%。单次空腹口服400mg，1.5小时后达血药峰浓度（Cmax)3.0～5.2mg/L。该品在体内分布广，组织穿透性好，在皮肤、痰液、扁桃体、前列腺、胆囊、泪液、唾液和齿龈等组织中的药物浓度均达到或高于血药浓度，血消除半衰期（t1/2?)约为7～8小时。该品主要通过肾脏排泄，给药后48小时约可自尿中以药物原形排出给药量的60%～80%，仅少量（5%）在体内代谢，胆汁排泄约  盐酸洛美沙星胶囊10%。
适应症
该品适用于敏感细菌引起的下列感染：1．呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎及肺炎等。2．泌尿生殖系统感染：急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染，慢性尿路感染急性发作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）等。3.胃肠道细菌感染：由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4．腹腔、胆道、伤寒等感染。5.骨和关节感染。6．皮肤软组织感染。7．败血症等全身感染。8.其他感染，如副鼻窦炎、中耳炎、眼睑炎等。
临床研究
【功效主治】 该品适用于敏感细菌引起的下列感染：1．呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎及肺炎等。2．泌尿生殖系统感染：急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染，慢性尿路感染急性发作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）等。3.胃肠道细菌感染：由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4．腹腔、胆道、伤寒等感染。5.骨和关节感染。6．皮肤软组织感染。7．败血症等全身感染。8.其他感染，如副鼻窦炎、中耳炎、眼睑炎等。
【化学成分】 该品主要成份为盐酸洛美沙星
【药理作用】 药理：该品为喹诺酮类抗菌药。对肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、志贺菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等具有高度的抗菌活性；流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等对该品亦呈现高度敏感；对不动杆菌、铜绿假单胞菌等假单胞菌属、葡萄球菌属和肺炎球菌、溶血性链球菌等亦有一定的抗菌作用。该品通过作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而起杀菌作用。
【药物相互作用】 1．该品对茶碱类药物和咖啡因的肝内代谢、体内清除过程影响小。2．硫糖铝和制酸药可使该品吸收速率减慢25%，曲线下面积（AUC）降低约30%，如在该品服用前4小时或服用后6小时服硫糖铝和制酸药则影响甚微。3. 与芬布芬合用可致中枢兴奋、癫痫发作。4．丙磺舒可延迟该品的排泄，使平均曲线下面积（AUC）增大63%，平均达峰时间（tmax) 延长50%，平均峰浓度（Cmax）增高4%；故合用时可因该品血浓度增高而产生毒性。5．可加强口服抗凝药如华法林等的作用，应监测凝血酶原时间及其他项目。6．尿碱化剂可减低该品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。7.去羟肌苷（DDI）制剂中含铝及镁可与喹诺酮类螯合，不宜合用。8．与环孢素合用，可使环孢素血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。9．服用该品前后2小时内不宜服用含金属离子的营养剂和维生素。
【不良反应】 1．胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2．中枢神经系统反应：可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3．过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。其中光敏反应较其他常用喹诺酮类多见。4．少数患者可发生血清氨基转移酶、BUN值升高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。5．偶可发生：⑴癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。⑵血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。⑶结晶尿，多见于高剂量应用时。⑷关节疼痛。
【禁忌症】 1．对该品或其他喹诺酮类药物过敏者禁用。2．孕妇、婴幼儿及18岁以下患者禁用。
用法与用量
1．细菌性支气管感染：口服一次0.4g，一日1次，或一次0.3g，一日2次，疗程7～14日。2．急性单纯性尿路感染：口服一次0.4g，一日1次，疗程7～10日；复杂性尿路感染：一次0.4g，一日1次，疗程14日。3．单纯性淋病：口服一次0.3g，一日2次。4．手术感染的预防：口服一次0.4g，手术前2～6小时服用。
不良反应
1．胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2．中枢神经系统反应：可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3．过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。其中光敏反应较其他常用喹诺酮类多见。4．少数患者可发生血清氨基转移酶、BUN值升高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。5．偶可发生：⑴癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。⑵血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。⑶结晶尿，多见于高剂量应用时。⑷关节疼痛。
禁忌
1．对该品或其他喹诺酮类药物过敏者禁用。2．孕妇、婴幼儿及18岁以下患者禁用。
注意事项
1．肾功能减退者慎用，若使用，需根据减退程度调整剂量。当患者血肌酐清除率≤40ml/分或≤0.67ml/秒时该药剂量调整为：第一剂仍予0.4g，此后0.2g，一日1次。2.肝功能不全者慎用，若使用，应注意监测肝功能。3.原有中枢神经系统疾患者，包括脑动脉硬化或癫痫病史者均应避免应用，有指征时权衡利弊应用。4．喹诺酮类药物品种间存在交叉过敏反应，对任何一种喹诺酮类过敏者不宜使用该品。5．食物对该品的吸收影响少，可空腹亦可与食物同服。6．该品清除半衰期长达7～8小时，治疗一般感染时可一日1次，但如感染较重，或感染病原菌敏感性较低（如铜绿假单胞菌等）时，则宜予0.3g，每日2次。7．只有在由多重耐药菌引起的感染，细菌仅对喹诺酮类呈现敏感时，在权衡利弊后小儿才可应用该品。8．患者的尿pH值在7以上时易发生结晶尿，故每日进水量必须充足，以使每日尿量保持在1200～1500ml以上。9．该品可引起光敏反应，至少在光照后12小时才可接受治疗，治疗期间及治疗后数天内应避免过长时间暴露于明亮光照下。10．当出现光敏反应指征如皮肤灼热、发红、肿胀、水泡、皮疹、瘙痒及皮炎时应停止治疗。
孕妇及哺乳期妇女用药
该品可透过血胎盘屏障，孕妇禁用。该品也可分泌至乳汁中，其浓度接近血药浓度，哺乳期妇女应用该品时应暂停哺乳。
儿童用药
该品可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行，在其他几种未成年动物中也可致关节病发生，故婴幼儿及18岁以下患者禁用。
老年患者用药
老年患者肾功能有所减退，用药量应酌减。
药物相互作用
1．该品对茶碱类药物和咖啡因的肝内代谢、体内清除过程影响小。2．硫糖铝和制酸药可使该品吸收速率减慢25%，曲线下面积（AUC）降低约30%，如在该品服用前4小时或服用后6小时服硫糖铝和制酸药则影响甚微。3.与芬布芬合用可致中枢兴奋、癫痫发作。4．丙磺舒可延迟该品的排泄，使平均曲线下面积（AUC）增大63%，平均达峰时间（tmax）延长50%，平均峰浓度（Cmax）增高4%；故合用时可因该品血浓度增高而产生毒性。5．可加强口服抗凝药如华法林等的作用，应监测凝血酶原时间及其他项目。6．尿碱化剂可减低该品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。7.去羟肌苷（DDI）制剂中含铝及镁可与喹诺酮类螯合，不宜合用。8．与环孢素合用，可使环孢素血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。9．服用该品前后2小时内不宜服用含金属离子的营养剂和维生素。
药物过量
逾量的处理：⑴催吐、洗胃。⑵支持疗法和对症处理。大鼠和小鼠大剂量服用该品时，会出现流涎、震颤、活动度降低、呼吸困难、阵挛性惊厥直至死亡。
有效期：暂定2年。
规格：0.1g（按C17H19F2N3O3计算）。
贮藏
遮光，密封保存。
生产厂家信息
⒈盐酸洛美沙星胶囊 （国药准字H20041187 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 86904747000142）
⒉盐酸洛美沙星胶囊 （国药准字H33022302 杭州洁康药业有限公司 86904487000303）
⒊盐酸洛美沙星胶囊 （国药准字H20010016 南阳天衡制药厂 86903006000091）
⒋盐酸洛美沙星胶囊 （国药准字H19980181 南京白敬宇制药厂 86901554000785）
⒌盐酸洛美沙星胶囊 （国药准字H51023533 成都隆迪药业有限公司 86902046000320）
⒍盐酸洛美沙星胶囊 （国药准字H51023532 成都隆迪药业有限公司 86902046000313）
⒎盐酸洛美沙星胶囊 （国药准字H33021916 浙江玉龙药业有限责任公司 86904752000090）
⒏盐酸洛美沙星胶囊 （国药准字H19991119 浙江远力健药业有限责任公司 86904631000166）
⒐盐酸洛美沙星胶囊 （国药准字H19991121 正大青春宝药业有限公司 86904762000134）
⒑盐酸洛美沙星胶囊 （国药准字H19990026 宜昌人福药业有限责任公司 86902000000304）
⒒盐酸洛美沙星胶囊 （国药准字H20000646 北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司 86900976000588）
⒓盐酸洛美沙星胶囊 （国药准字H20000716 北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司86900976000601）
⒔盐酸洛美沙星胶囊 （国药准字H12020480 天津华津制药有限公司 86900867001274）
⒕盐酸洛美沙星胶囊 （国药试字H10930007 山东省泰安制药厂 86904166000365）
⒖盐酸洛美沙星胶囊 （国药准字H10950032 常州兰陵制药有限公司 86901376000727）