标题：螺内酯片
简介
【 药品名称 】 螺内酯片
【 英文名称 】 Spironolactone Tablets
【 药品别名 】 别名 安体舒通
主要成分：螺内酯 化学名称：17β-羟基-3-氧-7α-（乙酰硫基）-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯。 
【 性状 】
本品为白色片。
【 规格 】 12mg（国药准字H10910011） 、 20mg
【批准文号】 国药准字H41024151[1]
药理毒理
本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na+-K+和Na+-H+交换，结果Na+、C1－和水排泄增多，K+、Mg2+和H+排泄减少，对Ca2+和 的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
动力学
本药口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋 白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮 （canrenone），口服1日左右起效，2~3日达高峰，停药后作用仍可维持2~3 日。依服药方式不同T1/2有所差异，每日服药1~2次时平均19小时(13~24 小时)，每日服药4次时缩短为12.5小时（9~16小时）。无活性代谢产物从 肾脏和胆道排泄，约有10%以原形从肾脏排泄。
适应症
（1）水肿性疾病 与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、 肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的 继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水 肿的治疗。 
（2）高血压 作为治疗高血压的辅助药物。 
（3）原发性醛固酮增多症 螺内酯可用于此病的诊断和治疗。 
（4）低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低 钾血症。
用法
1.成人
①治疗水肿性疾病，每日40~120mg，分2~4 次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。
②治疗高血压，开始每日 40~80mg，分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转 换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。
③治疗原发性醛固酮增 多症，手术前患者每日用量100~400mg，分2~4次服用。不宜手术的患者， 则选用较小剂量维持。
④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日400mg， 分2~4次，连续3~4周。短期试验，每日400mg，分2~4次服用，连续4 日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。 
2.小儿 治疗水肿性疾病，开始每日按体重1~3mg/kg或按体表面积 30~90mg/m2，单次或分2~4次服用，连服5日后酌情调整剂量。最大剂量 为每日3~9mg/kg或90~270mg/m2。
临床研究
【化学成分】 
主要成分为螺内酯，化学名：17β-羟基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸-γ-内酯。分子式：C24H32O4S 分
【药理作用】 
本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na+-K+和Na+-H+交换，结果Na+、C1－和水排泄增多，K+、Mg2+和H+排泄减少，对Ca2+和P3－的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
【相互作用】
1 肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。2 雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。3 非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。 4 拟交感神经药物降低本药的降压作用。5 多巴胺加强本药的利尿作用。 6 与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。7 与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血（含钾30mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L）、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。8 与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。9 本药使地高辛半衰期延长。 10 与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。11 与肾毒性药物合用，肾毒性增加。12 甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。
不良反应
（1）常见的有:
①高钾血症，最为常见，尤其是单独用 药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、 少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达 8.6%~26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和 心电图;
②胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性 溃疡。 
（2）少见的有：
①低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时 发生率增高;
②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药 在男性可致男性乳房发育、阳痿、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声 音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降;
③中枢神经系统表现，长期或 大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。 
（3）罕见的有:
①过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难;
②暂时性血浆肌 酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率 下降有关;
③轻度高氯性酸中毒;
④肿瘤，有报道5例患者长期服用本药和氢 氯噻嗪发生乳腺癌。
【 禁忌症 】
高钾血症患者禁用。
【 注意事项 】 
（1）下列情况慎用:
①无尿;
②肾功能不全;
③肝功能不全，因本药引起 电解质紊乱可诱发肝昏迷;
④低钠血症;
⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促 发本药所致的高钾血症;另一方面本药可加重酸中毒;
⑥乳房增大或月经失 调者。 
（2）给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等 副作用的发生。如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。 
（3）用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表 机体内钾含量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症， 酸中毒纠正后血钾即可下降。 
（4）本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂 量的2~3倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿 药2~3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最 初2~3日可减量50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利 尿药2~3日停药。 
（5）用药期间如出现高钾血症，应立即停药。 
（6）应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的 生物利用度。 
（7）对诊断的干扰:
①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前 4~7日应停用本药或改用其他测定方法:
②使下列测定值升高，血浆肌酐和 尿素氮（尤其是原有肾功能损害时）、血浆肾素、血清镁、钾;尿钙排泄可能 增多，而尿钠排泄减少。
用药
孕妇及哺乳期妇女用药本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不 清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。老年患者用药老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。
相互作用
（1）肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素 作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作 用。 
（2）雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。 
（3）非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用， 且合用时肾毒性增加。 
（4）拟交感神经药物降低本药的降压作用。 
（5）多巴胺加强本药的利尿作用。 
（6）与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。 
（7）与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库 存血（含钾30mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L）、血管紧张 素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。 
（8）与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血 症的机会减少。 
（9）本药使地高辛半衰期延长。 
（10）与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。 
（11）与肾毒性药物合用，肾毒性增加。 
（12）甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿 
作用。
【贮藏】
密封，置干燥处保存。
【 规格 】 20mg
增订内容
螺内酯片
Luoneizhi Pian 
Spironolactone Tablets 
书页号：2005年版二部－886
[修订]
【检查】有关物质 取本品细粉适量（相当于螺内酯约62.5mg），加25ml三氯甲烷，超声5分钟，振摇10～15分钟，离心，取上清液用玻沙漏斗滤过，残渣用25ml的三氯甲烷重复上述操作。合并三氯甲烷提取液，置旋转蒸发器上蒸干。残渣加四氢呋喃2.5ml和22.5ml流动相溶解，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1.0ml加流动相稀释至100.0ml作为对照溶液（1）；精密量取对照溶液（1）0.5ml加流动相稀释至10.0ml作为对照溶液（2）。照螺内酯有关物质项下的方法检查，应符合规定。
【含量测定】 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于螺内酯12.5mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，振摇，使螺内酯溶解，加流动相稀释制刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。照螺内酯含量测定项下的方法测定，计算，即得。
[增订]
【鉴别】（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
【检查】 含量均匀度 取本品1片，置50ml量瓶中，加流动相适量，振摇使螺内酯溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液3ml（规格为20mg）或5ml(规格为12mg)，置50ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀。照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（附录Ⅹ E）。
说明书
螺内酯片
【中文名称】 螺内酯片 
【产品英文名称】 SPIRONOLACTONE TABLETS 
【功效主治】 1、水肿性疾病 与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。2、高血压 作为治疗高血压的辅助药物。3、原发性醛固酮增多症 螺内酯可用于此病的诊断和治疗。4、低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。 【化学成分】 螺内酯
【药理作用】 本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na+-K+和Na+-H+交换，结果Na+、C1－和水排泄增多，K+、Mg2+和H+排泄减少，对Ca2+和P3－的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
【药物相互作用】 1、肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。
2、雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。
3、非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。
4、拟交感神经药物降低本药的降压作用。
5、多巴胺加强本药的利尿作用。
6、与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。
7、与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血（含钾30mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L）、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。
8、与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。
9、本药使地高辛半衰期延长。
10、与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
11、与肾毒性药物合用，肾毒性增加。
12、甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。
【不良反应】 1、常见的有:①高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达 8.6%~26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图;②胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。
2、少见的有：①低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高;②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降;③中枢神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
3、罕见的有:①过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难;②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关;③轻度高氯性酸中毒;④肿瘤，有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。
【禁忌症】 高钾血症患者禁用。
【产品规格】 20mg
【用法用量】 1.成人 ①治疗水肿性疾病，每日40~120mg，分2~4 次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。②治疗高血压，开始每日 40~80mg，分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。③治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量100~400mg，分2~4次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日400mg，分2~4次，连续3~4周。短期试验，每日400mg，分2~4次服用，连续4 日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。 2.小儿 治疗水肿性疾病，开始每日按体重1~3mg/kg或按体表面积 30~90mg/m2，单次或分2~4次服用，连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日3~9mg/kg或90~270mg/m2。
【贮藏方法】 密封，置干燥处保存。
【注意事项】 1、下列情况慎用:①无尿;②肾功能不全;③肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷;④低钠血症;⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症;另一方面本药可加重酸中毒;⑥乳房增大或月经失调者。
2、给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。
3、用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。
4、本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的2~3倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药2~3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初2~3日可减量50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药2~3日停药。
5、用药期间如出现高钾血症，应立即停药。
6、应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。
7、对诊断的干扰:①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前 4~7日应停用本药或改用其他测定方法:②使下列测定值升高，血浆肌酐和尿素氮（尤其是原有肾功能损害时）、血浆肾素、血清镁、钾;尿钙排泄可能增多，而尿钠排泄减少。[2]