标题：头孢特仑新戊酯
简介
第三代口服头孢菌素的酯化物。本品口服后在肠道经  头孢特仑新戊酯酯酶水解后生成活性头孢特仑而产生抗菌活性。对柠檬酸菌属、沙雷菌属及肠杆菌属等革兰阴性和阳性菌有广谱抗菌作用。临床主要用于链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、克雷白菌、变形杆菌及流感嗜血杆菌等引起的感染，如咽喉炎、扁桃腺炎、支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、胆囊炎、中耳炎及猩红热等.
该产品原料前几年主要依赖进口，目前国内济南宏方德医药科技已经完成该产品的攻关，开始大规模生产.李先生 ： 零五三一 五五五零一九九八.
具体介绍
头孢特仑新戊酯
药物名称：头孢特仑新戊酯药物别名“富山龙、头孢特伦酯、头孢特仑酯、托米伦 Tomiron  头孢特仑新戊酯英文名称：cefteram pivoxil
英文别名 Pivaloyloxymethyl (Z)-7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetamido]-3-(5-methyl-2H-tetrazol-2-ylmethyl)-3-cephem-4-carboxylate
说　明：本品为浅橙色薄膜包衣片，除去包衣后显白色至类白色。
化学名称：(6R，7R)-7-[(Z)-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-[2-（5-甲基-2H-四唑-2-基）甲基）-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸新戊酰氧甲酯
化学结构式：分子式：C22H27N9O7S2,
分子量：593.64.
CAS号：82547-58-8，
头孢特仑新戊酯-功用作用
本品的作用机制是阻断细菌细胞壁的合成。头孢特仑与青霉素结合蛋白（PBP）中的3、1A、1Bs具有很强的结合性，从而发挥杀菌作用。
头孢特仑对革兰氏阳性菌、阴性菌均有抗菌作用。尤其对革兰氏阳性菌中的链球菌属、肺炎球菌，革兰氏阴性菌中的大肠杆菌、克雷伯氏菌属，淋球菌、流感嗜血杆菌及厌氧菌脓链球菌  头孢特仑新戊酯属等更显示很强的抗菌作用。
对以往口服头孢制剂（先锋IV号、头孢克洛等）不敏感
头孢特仑新戊酯
的沙雷氏菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、柠檬酸菌属等显示良好的抗菌作用。头孢特仑对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，故对产β-内酰胺酶的菌株有效。敏感菌所致的呼吸道感染，如咽喉炎、扁桃体炎、急慢性支气管炎、肺炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张（感染时）、慢性呼吸系统疾病的重复感染；泌尿及生殖系统感染，如肾盂肾炎、膀胱炎；淋菌性尿道炎；子宫附件炎、子宫内感染、巴氏腺炎或脓肿；以及中耳炎、副鼻窦炎；口腔感染。
头孢特仑新戊酯-用法用量
头孢特仑新戊酯
咽喉炎（咽炎、喉炎）、扁桃体炎（扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、急性支气管炎、肾盂肾炎、膀胱炎、子宫附件炎、子宫内膜炎、子宫内感染、巴氏腺炎、巴氏腺脓肿时：成人常规剂量为1日3次，一次50-100mg，饭后口服。慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张（感染时）、慢性呼吸系统疾病的重复感染、肺炎、中耳炎、副鼻窦炎、淋菌性尿道炎、牙周炎、冠周炎、上颚炎时：成人常规剂量为1日3次，一次100-200mg，饭后口服。
对于重度肾功能不全患者，应慎重服药，适当调整剂量和间隔。
用药过量：没有特效解毒剂，一般为对症处理和支持疗法。
头孢特仑新戊酯-药理毒理
本品的作用机制是阻断细菌细胞壁的合成。头孢特仑与青霉素结合蛋白（PBP）中的3、1A、1Bs具有很强的结合性，从而发挥杀菌作用。
头孢特仑对革兰氏阳性菌、阴性菌均有抗菌作用。尤其对革兰氏阳性菌中的链球菌属、肺炎球菌，革兰氏阴性菌中的大肠杆菌、克雷伯氏菌属，淋球菌、流感嗜血杆菌及厌氧菌脓链球菌属等更显示很强的抗菌作用。对以往口服头孢制剂（先锋IV号、头孢克洛等）不敏感的沙雷氏菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、柠檬酸菌属等显示良好的抗菌作用。头孢特仑对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，故对产β-内酰胺酶的菌株有效。
头孢特仑新戊酯-药代动力学
头孢特仑新戊酯在体内代谢成头孢特仑后，发挥抗菌活性。健康人饭后口服本品200mg时，抗菌活性成分头孢特仑在血液中达到很高的浓度，3小时达血药浓度峰值2.9μg/ml，半衰期为0.9小时。头孢特仑吸收后在痰液、中耳液、扁桃体、上颌窦粘膜、鼻息肉、筛窦粘膜、尿道分泌物、子宫中均达到较高的浓度。
头孢特仑新戊酯吸收后，在肠壁被酯酶代谢成为有抗菌活性的头孢特仑和三甲基醋酸。三甲基醋酸和肉毒碱结合后，以三甲基肉毒碱形式从尿中排泄。部分头孢特仑以活性形式经胆汁排泄，大部分经尿排泄。几乎不从乳汁中分泌。健康人口服本品200mg时，服药后8小时尿中平均回收率为32.8%。
头孢特仑新戊酯-适 应 症
链球菌属（肠球菌除外）、肺炎球菌、化脓性链球菌属、淋球菌、大肠杆菌、柠檬酸菌属、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等敏感细菌引起的下列感染性疾病：
1、咽喉炎（咽炎、喉炎）、扁桃体炎（扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、急性支气管炎、肺炎、慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张（感染时）、慢性呼吸系统疾病的重复感染；
2、肾盂肾炎、膀胱炎；
3、淋菌性尿道炎；
4、子宫附件炎、子宫内膜炎、子宫内感染、巴氏腺炎、巴氏腺脓肿；
5、中耳炎、副鼻窦炎；
6、牙周炎、冠周炎、上颚炎。
头孢特仑新戊酯-不良反应
通常少见且轻微。一般不良反应主要为腹泻、皮疹、食欲不振、胃部不适、GTP升高、GOP升高、嗜酸性粒细胞增多。
严重不良反应：可观察到下列严重不良反应，但频度不明。
休克、速发性过敏反应（呼吸困难等）。
中毒性表皮坏死综合征-Stevens-Johnson综合征。
急性肾功能衰竭。
伪膜性肠炎。
出现以上严重不良反应时，应立即停药，妥善处置。
同类药（头孢类抗菌素）可出现下列严重不良反应：
溶血性贫血。
伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多等间质性肺炎、肺间质性水肿。
其它不良反应有：
过敏反应 - 皮疹、红斑、关节痛（发生率0.1～2%或不明）。荨麻疹、瘙痒、发热、浮肿、淋巴腺肿胀（发生率小于0.1%）。
血液系统 - 嗜酸性粒细胞增多（发生率0.1～2%或不明）。粒细胞、血小板减少（发生率小于0.1%）。
肝脏 - GOT、GPT升高、黄疸（发生率0.1～2%或不明）。Al-P、LDH升高（发生率小于0.1%）。
消化系统 - 腹泻、软便、恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适（发生率0.1～2%或不明）。腹部胀满、烧心、腹痛（发生率小于0.1%）。
菌群失调 - 念珠菌感染（发生率0.1～2%或不明），口腔炎（发生率小于0.1%）。
维生素缺乏症 - 维生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B缺乏症（舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等）（发生率0.1～2%或不明）。
CPK升高（发生率0.1～2%或不明）。
头痛、眩晕、全身倦怠（发生率小于0.1%）。
头孢特仑新戊酯-相互作用
头孢菌素类药物可抑制肠道菌落，导致维生素K合成下降，建议营养不良或病情严重的患者长期使用抗凝剂、香豆素、13-茚满二酮衍生物、肝素、溶栓剂等药物时同时服用维生素K。
头孢特仑新戊酯-注意事项
对头孢特仑或本剂成分过敏的患者禁用。对青霉素类或头孢菌素类抗生素过敏的患者 ；本人或直系亲属中有支气管哮喘、皮肤荨麻疹等过敏体质的患者 ；严重肾功能不全的患者 ；口服吞咽困难或非经口摄取营养、全身状态恶化的患者慎用。
对实验室检查结果的影响：除尿糖试纸外的尿糖比色实验、本尼迪特（Benedict）实验等利用还原法进行的尿糖检查实验可出现假阳性反应。服药期间，直接库姆斯氏（Coombs）实验可显示阳性结果。