标题：达力嗪
简介
[ 性状 ]本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。
[药效分类]本品为第三代头孢菌素类抗生素。
[药理作用]对G+和G-需氧菌及某些厌氧菌具有广谱活性。对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、弗劳地枸檬酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁菲登菌属和沙雷菌属的MIC 90介于0.12—0.25mg/L之间。对金葡菌的MIC 2—4mg/L。本品对流感杆菌、淋球菌和脑膜炎球菌有较强抗菌作用，对溶血性链球菌和肺炎球菌亦有良好作用。阴沟肠杆菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品的敏感性差。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌属对本品耐药。多数脆弱拟杆菌对本品耐药。
[药代动力学]
肌肉注射本品0.5g和1g，血药峰浓度约于2小时后到达，峰值分别为43mg/L和80mg/L。肌内注射0.5g后24小时的血药浓度为6.0mg/L T1/2为7.1小时。1分钟内静0.5g，即刻血药峰浓度为150.9mg/L，24小时后的血药浓度为9.9mg/L，T1/2为7.87小时。30分钟内静滴本品1g，滴注结束时的即刻血药峰浓度为150.7mg/L ，24小时的血药浓度为9.3mg/L。给化脓性脑膜炎病人每日肌内注射15～20mg/kg后，6小时的脑脊液浓度平均为5.16mg/L，12小时的浓度为2.3mg/L。静脉滴注本品1g后5小时和14小时胆汁中浓度分别为1600mg/L和13 .5 mg/L。蛋白结合率为95%。头孢曲松钠在人体内不被代谢，约40%的药物以原形自胆道经肠道排出，60%自尿中排出。丙磺舒不能增高或延长本品血药浓度。
[适应症]
对头孢曲松钠敏感的致病菌引起的感染，如：脓毒血症，脑膜炎，播散性莱姆病（早、晚期），腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染），骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染，免疫机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染，包括淋病，术前预防感染。
[用法与用量]
标准剂量：成人及12岁以上儿童 头孢曲松钠的通常剂量是1～2克，每24小时一次。危重病例或由中度敏感菌引起之感染，剂量可增至4克，每日一次。新生儿、婴儿及12岁以下儿童：建议以下剂量每日使用一次：新生儿（14天以下）每日剂量为按体重20～50毫克/公斤，不超过50毫克/公斤，无需区分早产儿及足月婴儿。婴儿及儿童（15天至12岁）每日剂量按体重20～80毫克/公斤。体重50公斤或以上的儿童，应使用通常成人剂量。
静脉用量按体重50毫克/公斤以上时，输注时间至少要30分钟以上。
老年病人：除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，老年人应用头孢曲松钠一般不需调整剂量。疗程取决于病程。与一般抗菌素治疗方案一样，在发热消退或得到细菌被清除的证据以后，应继续使用头孢曲松钠至少48至72小时。
[联合用药]
在试验条件下，与氨基糖成类抗菌素对许多革兰氏阴性杆菌的协同作用已被证实。虽然不总能预测出这种联合用药的增强作用，但对于象绿脓杆菌等所致的严重的危及生命的感染，应当考虑联合用药。由于这两种药物具有物理不相容性，故在使用推荐剂量时应分开用药。 [特殊用药指导] 脑膜炎：婴儿及儿童细菌性脑膜炎，开始治疗剂量每公斤体重100毫克（不超过4克），每日一次，一旦确认了致病菌及药敏试验结果，则可酌情减量，以下疗程已被证实是有效的：脑膜炎奈瑟氏菌4天
流感嗜血杆菌6天
肺炎链球菌7天
莱姆病：儿童及成人按体重50毫克/公斤，最大剂量2克，每日一次。共14天。
淋病：治疗淋病（产青霉素酶及不产青霉素酶菌株）头孢曲松钠的推荐剂量为肌肉注射250毫克单剂。
术前预防性用药：预防污染或非污染手术之术后感染，根据感染的危险程度，推荐在术前30～90分钟，注射头孢曲松钠l～2克单剂。
对结直肠手术者以头孢曲松钠单独使用或与5一硝基咪唑（如奥硝唑）联合用药（但分开使用）已被证实是有效的。
肝、肾功能不全：严重的肝、肾功能障碍着，应定期检测罗氏芬的血药浓度。肾功能不全病人，如其肝功能无受损则无须用头孢曲松钠用量，仅对末期前肾功能衰竭病人（肌肝清除率<10毫升/分），每日头孢曲松钠用量不能超过2克。肝功能受损病人，如肾功能完好也无须减少剂量。
正在接受透析治疗的病人，无须在透析后另加剂量，但由于这类病人的药物清除率可能会降低，故应进行血药浓度监测，以决定是否需要调整剂量。
[用药方法]
新配制的溶液能在室温下保持其物理及化学稳定性达6小时或在5℃环境下保持24小时，但按一般原则，配制后的溶液应立刻使用。依其浓度及保存时间的不同，溶液呈现为淡黄色到琥珀色。但这些有效成份的特性对药效及耐受性方面并无意义。
肌肉注射：头孢曲松钠0.25克或0.5克溶于1%盐酸利多卡因2毫升中，1克洛于3.5毫升中用于肌肉注射，以注射于相对大些的肌肉为好，不主张在一处的肌肉内注射1克以上剂量。
利多卡因溶液绝对不能用于静脉注射。
静脉注射：头孢曲松钠0.25克或0.5克溶于5毫升无菌注射用水中，1克溶于10毫升中用于静脉注射，注射时间不能于2—4分钟。
静脉滴注：静脉滴注时间至少要30分钟，罗氏芬2克溶于40毫升以下其中一种无钙静脉滴注溶液中如：0.9%氯化钠溶液，0.45%氯化钠十 2.5%葡萄糖溶液，5%葡萄糖，10%葡萄糖，5%葡萄糖中加6%葡聚糖，6～10%羟乙基淀粉静脉滴注溶液，无菌注射用水等。由于可能会产生药物间的不相容性，故不能将罗氏芬混合或加入含有其他抗菌药物之溶液中。亦不能将其稀释于以上列出的溶液之外的其他液体中。 [ 不良反应 ] 一般不良反应与治疗的剂量、疗程有关。 使用孢曲松钠期间，发现一些可自行逆转的或停药后即消失的副作用。
全身性副作用：胃肠道不适（约占病例数的2%）；稀便或腹泻、恶心、呕吐、胃炎和舌炎。
血液学改变（约2%）：嗜酸细胞增多，白细胞减少，粒细胞减少，溶血性贫血，血小板减少等。
皮肤反应（约1%）：应疹，过敏性皮炎，瘙痒，荨麻疹，水肿，多形性红斑等。
其他罕见副作用：头痛和眩晕，症状性头孢曲松钙盐之胆囊沉积，肝脏转氨酶增高，少尿，血肌酐增加，生殖道霉菌病，发热，寒战以及过敏性或过敏样反应。伪膜性肠炎及凝血障碍是极其罕见的副作用。 局部副作用：在极少的情况下，静脉用药后发生静脉炎，可通过减慢静脉注射速度（2至4分钟）以减少此现象的发生。肌肉注射时，如不加用利多卡回会导致疼痛。
[禁忌症]
头孢曲松钠禁用于已知对头孢菌素类抗菌素过敏之病人。切记，对青霉素过敏者可能会对孢曲松钠产生突叉过敏反应。与其他头孢菌素类抗菌素一样，尽管已获得病人的全部病史，但亦不排除过敏性休克之可能性，过敏性休克需要紧急处理。包括头孢曲松在内的几乎所有的抗菌素都曾有发生伪膜性肠炎的报道，所以，对使用抗菌素的腹泻病人考虑到这一诊断是非常重要的。与其他抗菌素一样，也可能会遇到罗氏芬不敏感的严重感染。通常继发于使用超过所推荐的标准剂量之后，胆囊超声图会误诊为胆囊结石之阴影。这些会随着罗氏芬治疗的结束或中止用药而消失，阴影是由于头孢曲松钙盐沉积所致。极少的情况下以上检查所见会伴有症状，对这些伴有症状的病人，建议进行保守的非手术治疗。对伴有症状的病人，应由临床医师判定是否停用罗氏芬。头孢曲松慎用于治疗患有高胆红素血症的新生儿。头孢曲松不应用于可能发展为脑黄疽的新生儿（尤其是早产儿）。长期使用罗氏芬时，应定期测定血象。
妊娠、哺乳 、孕妇禁用。
药物相互作用（1）头孢菌素类静脉输液中加入氨基糖甙类、红霉素、四环素、两性霉素B、血管活性药（间羟胺、去甲肾上腺素等）、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等时将出现混浊。由于本品的配伍禁忌药物甚多，故本品应单独给药。（2）应用本品期间饮酒或含酒精药物时在个别病人可出现双硫仑样反应。
[注意事项]
一旦发生药物过量，血液透析或腹膜透析方法不会降低血药浓度，亦无特殊解毒剂，应给予对症治疗。
用头孢曲松钠进行治疗时，可能对诊断性试验有影响，库姆斯氏试验极少会呈假阳性表现。如同其他抗菌素一样，头孢曲松钠也可能使血半乳糖试验出现假阳性结果；同样地，无酶法测定尿糖也可能出现假阳性结果。因此，在使用头孢曲松钠期间，应以酶法测定尿糖。
据论著报道，头孢曲松钠与氨苯喋啶、万古霉素、氟康唑以及氨基糖甙类抗菌素具有不相容性；与钙剂合用有可能导致致死性结局的不良后果。