标题：氟嗪酸
简介
【别名】 氟嗪酸、泰利必妥、沃氟沙星、氧氟沙星 
【外文名】Ofloxacin、Tarivid 
【性状】 为黄色或灰黄色结晶性粉末，无臭、有苦味。微溶于水、乙醇、甲醇、丙酮，极易溶于冰醋  氟嗪酸酸中。 
【药理和应用】 本品抗菌谱广、活性强，不仅包括需氧性革兰氏阳性和阴性菌，而且包括一部分厌氧菌、支原体均有良好作用。临床可用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、肠道、皮肤及软组织、胆囊及胆道、中耳、鼻窦、沮囊等急慢性感染，也可用于免疫缺陷者感染。 
【用法用量】 口服：每次0.2～0.3g，每日2次，抗结核用量每日0.3g，顿服。控制伤寒反复感染每日.05g，连服3～6周。 
【体内过程】 口服吸收良好，服用0.1～0.2g，0.7小时血药浓度可达峰值，峰浓度为1.33和2.64μg/ml，尿中48小时呆排泄药物70～87%，血浆半衰期为7小时。 
【不良反应和注意】 可能有胃肠道反应，如恶心、呕吐、厌食以及皮疹、失眠、眩晕、头痛等，偶见肝、肾功能损害和白细胞减少。孕妇、幼儿慎用，肾功能不全者应减量服用。 
【规格】 片剂：0.1g/片、0.2g/片。
功能与主治
用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿生殖系统、胆道、腹腔及耳鼻喉等感染；对伤寒亦有良好疗效。  氟嗪酸
用法]：(1)口服：100—200mg／次，2—3次／d。(2)静脉滴注：200mg／次，2次／d，重症剂量加倍。
体内过程：口服吸收良好，服用0.1～0.2g，0.7小时血药浓度可达峰值，峰浓度为1.33和2.64μg/ml，尿中48小时呆排泄药物70～87%，血浆半衰期为7小时。
注意：本品不良反应较诺氟沙星轻微，其余参阅诺氟沙星。
临床应用
氧氟沙星（OFLX）系第三代隆诺酮类抗菌药，它的抗菌活性可与第三代头孢菌素相比美，其抗菌力强，口  氟嗪酸服吸收快，生物利用度高，良好的体内动态，优异的药代动力学等优点，国外已广泛应用于各种顽固性感染的治疗。1、药理作用及抗菌谱OFLX是通过抑制细菌原核细胞DNA旋转酶和DNA复制而发挥作用的。有效抗菌谱：包括大多数常见的革兰氏阴性菌和许多革兰氏阳性菌、军团菌属，支原体、衣原体，分枝杆菌属和诺卡氏菌属。2、药代动力学OFLX药物吸收迅速，分布良好，血药浓度大，半衰期长，生物利用度高，血清除率高，主要经肾及胆排泄，具体数据见表。3、临床应用3．1据中国著名专家报道：OFLX对40例尿路感染的临床疗效观察中总有效率为95％，治愈率为92．5％。特别是对绿脓杆菌所致的3例肾孟肾炎有效。OFLX对急性呼吸道感染有效率为80％。对24例伤寒患者治愈率100％。另外，用0．3％OFLX对各型沙眼和急性新生儿滤泡性结膜炎疗效显著，治疗中耳炎51例，副鼻窦炎45例，有效率分别为72.7％和89．8％。3．2OFLX是治疗麻风病颇有前途的药物。另报道OFLX治疗急性淋病的疗效观察有效率为97．92％。
药理与应用
本品为第三代喹诺酮类药物，对大部分G+菌和G-菌的M1C为1.6—6.3ug／m1，具有抗菌谱广、抗菌活性  氟嗪酸强、口服吸收完全、生物利用度高、体内分布良好、毒性低而疗效高等特点。它对葡萄球菌、溶血性链球菌、肠球菌的抗菌活性较氟哌酸强2-4倍；对肺炎链球菌是喳诺酮类药物中最强品种；对氨苄青霉素耐药的淋球菌、庆大霉素耐药的绿脓杆菌也均有良好的抗菌活性。 用于敏感菌弓[起的急慢性支气管炎、肺炎、支气管扩张症、扁桃体炎、中耳炎、副鼻窦炎、牙周炎、肾盂肾炎、膀肮炎、前列腺炎、淋病、淋菌性及非淋菌性尿道炎、乳腺炎、疖痈、蜂窝组织炎、胆囊炎、子宫内感染、骨和关节感染、菌痢、肠炎等。
本品为第三代喹诺酮类广谱抗菌药，对引起中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎的主要致病菌如葡萄球菌、绿脓杆菌等革兰阴性菌、革兰阳性菌，具有广泛的抗菌作用。氧氟沙星敏感的细菌还包括有：链球菌属、肺炎球菌、棒状杆菌属、布兰氏卡那菌属、假单孢菌属、嗜血杆菌属、摩拉克氏菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、沙眼衣原体等。通常对革兰阴性杆菌的作用大于革兰阳性菌。本品与其他类抗菌药未见交叉耐药性。
药物鉴别
(1)取本品的细粉适量，照氧氟沙星项下的鉴别(1)、(4)项试验，显相同的反应和结果。 (2)取本品细粉适量，用0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含氧氟沙星6μg的溶液，滤过，滤液照分  氟嗪酸光光度法(附录ⅣA)测定，在293nm的波长处有最大吸收。
检查：溶出度取本品，照溶出度测定法(附录ⅩC第一法)，以盐酸溶液(9→1000)900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液3ml，加盐酸溶液(9→1000)稀释至50ml，摇匀，照分光光度法(附录ⅣA)，在293nm的波长处测定吸收度；另取经105℃干燥至恒重的氧氟沙星对照品适量，加盐酸溶液(9→1000)溶解并稀释成每1ml中含6μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80％，应符合规定。其他应符合片剂项下有关的各项规定(附录ⅠA)。
含量测定：照高效液相色谱法(附录ⅤD)测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L枸橼酸溶液-乙腈(79:21)用三乙胺调节pH值至4.0为流动相；流速约为每分钟1.2ml；检测波长为293nm。理论板数按氧氟沙星峰计算应不低于2500。测定法取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于氧氟沙星0.1g)，置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液1ml，置10ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液至刻度，摇匀，作为供试品溶液。另取经105℃干燥至恒重的氧氟沙星对照品，用0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含氧氟沙星0.1mg的溶液，作为对照品溶液。取供试品溶液与对照品溶液各10μl分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，即得。
不良反应
氧氟沙星(Ofloxain，OFLX)是第三代喹诺酮类抗菌药。该药因具有抗菌谱广、抗菌活性强、口服吸收良  氟嗪酸好。不良反应低(4%左右)且轻微、耐药性小等优点。被临床广泛应用于各类感染性疾病的治疗。但近年来发现一些严重不良反应。人们对其副作用认识也越来越清楚。现综述如下，供临床参考。 1　一般不良反应　　OFLX较为常见的不良反应主要表现为恶心、呕吐、腹部不适或疼痛、腹泻等消化道反应,其次为头痛、头昏、失眠等神经系统症状，大部分患者症状轻微，一般能耐受，不影响继续治疗。消化道症状发生率为2.26%，枢神经系统症状发生率为0.5%(1,2)。冯氏(3)报道4例患者口服OFLX后不同程度出现失眠症状，停药后均能恢复正常。
2　过敏反应　　在用药过程中，患者可出现皮疹、皮肤瘙痒等，有的甚至引起过敏性哮喘和过敏性肺炎，出现胸闷、气喘、干咳等症状，严重者可发生过敏性休克。刘氏(4)报道2例患者服用OFLX后10～20min出现胸闷、气喘、痰多等症状，停药后恢复正常。曹氏(5)报道1例患者口服OFXL后14h出现胸闷、憋气等。
药物相互作用
1．尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2．喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2β)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢影响虽较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3．本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
4．本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6．本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
7．含铝、镁的制酸药可减少本品口服吸收，不宜合用。
注意事项
适应症：主要用于上述敏感菌所致的感染症，如呼吸系统感染、泌尿系统感染、肠道感染、皮肤软组织感  氟嗪酸染、耳鼻喉科感染、妇科感染等。 不良反应神经系统反应，如头昏、失眠等，严重者出现抽搐、眩晕等，但极少见，一般认为与剂量有关。
(1)神经系统反应，如头昏、失眠等，严重者出现抽搐、眩晕等，但极少见，一般认为与剂量有关。(2)肾功能不良者可致药物蓄积，对肾功能不好者慎用。(3)对本品有过敏史者、孕妇、哺乳期妇女禁用。(4)动物实验对软骨发育有影响，因此禁用于儿童。(5)避免与碱性药物同服，以防出现结晶尿，服药期间多喝水。
剂型和规格片剂：100毫克／片。
用法口服成人每次100-200毫克，每日2-3次，根据病情适当调整用量；抗结核时每日300毫克，一次顿服。
相关医学资料
其化学名称为：(±)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1哌嗪基)-7-氧-7氢-吡啶并(1，2，3-de)[1，4]苯并恶嗪-6-羧酸。分子式：C18H20FN3O4分子量：361.41
生产企业
北京双鹤药业有限公司、徐州莱恩药业有限公司、广东南国药业有限公司、成都药业有限责任公司、福州洪山制药厂、青岛国风集团华阳制药有限责任公司、河南豫中制药厂、浙江永宁制药厂、江苏帝益药业有限公司、昆山双鹤药业有限责任公司、东北第六制药厂制剂分厂。[1]