标题：柳氮磺吡啶
药物名称
柳氮磺吡啶
英文名Sulfasalazine  柳氮磺吡啶中文别名柳氮磺胺吡啶、柳酸偶氮磺胺吡啶、水杨酸偶氮磺胺吡啶、水杨酰偶氮磺胺吡啶
英文别名Azulfidine、Colo-Pleon、Gastropyrin、Salazopyrin、Salazopyrina、Salazosulfapyridine、Salicylazosulfapyridine、Salicylazosulphapyridine、Salisulf、Sulphasalazine
别名柳氮磺胺吡啶、柳酸偶氮磺胺吡啶、水杨酸偶氮磺胺吡啶、水杨酰偶氮磺胺吡啶、Azulfidine、Colo-Pleon、Gastropyrin、Salazopyrin、Salazopyrina、Salazosulfapyridine、Salicylazosulfapyridine、Salicylazosulphapyridine、Salisulf、Sulphasalazine
类别西医药物
基本信息
【中文名称】柳氮磺吡啶；柳氮磺胺吡啶
【英文名称】sulfasalazine
【结构或分子式】
【熔点（℃）】240～245
【性状】
暗黄色至棕黄色粉末，无臭。
【溶解情况】
易溶于氢氧化钠，微溶于乙醇，不溶于水、氯仿、乙醚、苯。
【用途】
用于溃疡性结肠炎的治疗。该品口服后很少吸收，在肠壁中分解起治疗作用。有抗炎和抗菌的双重作用。近年的许多资料表明，它还能抑制免  柳氮磺吡啶疫复合物及类风湿因子的合成，从而对类风湿关节炎的免疫病理损伤发生影响。该药用于治疗炎性肠病及类风湿关节炎已有40多年的历史。由于柳氮磺吡啶以往多为短期和非对照应用，因此人们曾一度对其疗效褒贬不一。20世纪70年代后期的试验证明，该药可改善类风湿关节炎的临床症状，并能使C反应蛋白和血沉有不同程度下降。
【制备或来源】
由磺胺吡啶重氮化后与水杨酸偶合、酸化制得。
通用名称：柳氮磺吡啶肠溶片
英文名称：Sulfasalazine Enteric-Coated Tablets
汉语拼音：Liu Dan Huang Bi Ding Chang Rong Pian
【成份】
柳氮磺吡啶
【性状】
该品为肠溶糖衣片，除去包衣后显棕色。
【适应症】
主要用于炎症性肠病，即Crohn病、强直性脊柱炎和溃疡性结肠炎。
【规格】
0.25g
【用法用量】
口服。成人常用量：初剂量为一日2～3g，分3～4次口服，无明显不适量，可渐增至一日4～6g，一日1.5～2g。待肠病症状缓解后逐渐减量至维持量，一日1.5～2g。
小儿初剂量为一日40～60mg/kg，分3～6次口服，病情缓解后改  柳氮磺吡啶为维持量一日30mg/kg，分3～4次口服。
【不良反应】
血清磺胺吡啶及其代谢产物的浓度（20～40mg/ml）与毒性有关。浓度超过50mg/ml时具毒性，故应减少剂量，避免毒性反应。
1．过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
2．中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
3．溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者使用后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。
4．高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于可与胆红素竞争蛋白结合部位，致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸。偶可发生核黄疸。
5．肝脏损害，可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。
6．肾脏损害，可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。
7．恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。
8．甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
9．中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。
10．罕见有胰腺炎、男性精子减少或不育症。
【禁忌】
对磺胺类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女、2岁以下小儿禁用。
【注意事项】
1．缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能损害、肾功能损害患者、  柳氮磺吡啶血卟啉症、血小板、粒细胞减少、血紫质症、肠道或尿路阻塞患者应慎用。
2．应用磺胺药期间多饮水，保持高尿流量，以防结晶尿的发生，必要时亦可服碱化尿液的药物。如应用该品疗程长，剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水．以防止此不良反应。治疗中至少每周检查尿常规2～3次，如发现结晶尿或血尿时给予碳酸氢钠及饮用大量水，直至结晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者应用该品易致肾损害，应慎用或避免应用该品。
3．对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药及其他磺胺类药物呈现过敏的患者，对该品亦会过敏。
4．治疗中须注意检查以下几项。
⑴全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。
⑵直肠镜与乙状结肠镜检查，观察用药效果及调整剂量。
⑶治疗中定期尿液检查（每2～3日查尿常规一次）以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。
⑷肝、肾功能检查。
⑸遇有胃肠道刺激症状，除强调餐后服药外，也可分成小量多次服用，甚至每小时一次，使症状减轻。
⑹根据患者的反应与耐药性，随时调整剂量，部分患者可采用间歇治疗（用药二周，停药一周）。
⑺腹泻症状无改善时，可加大剂量。
⑻夜间停药间隔不得超过8小时。
⑼肾功能损害者应减小剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类中研究缺乏充足资料，因此孕妇应禁用。
2．磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%～100%，药物可能对乳儿产生影响；磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。因此哺乳期妇女应禁用。
【儿童用药】
由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2岁以下小儿应禁用。
【老年患者用药】
老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。
【药物相互作用】
1．与尿碱化药合用可增强磺胺药在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。
2．对氨基苯甲酸可代替磺胺被细菌摄取，对磺胺药的抑菌作用发生拮抗，因而两者不宜合用。
3．下列药物与磺胺药合用时，后者可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性发生，因此当这些药物与磺胺药合用，或在应用磺胺药之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。
4．骨髓抑制药与磺胺药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物合用时，应严密观察可能发生的毒性反应。
5．避孕药（雌激素类），长时间与磺胺药合用可导致避孕的可靠性减少，并增加经期外出血的机会。
6．溶栓药物与磺胺药合用时，可能增大其潜在的毒性作用。
7．肝毒性药物与磺胺药合用，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
8．光敏药物与磺胺药合用可能发生光敏的相加作用。
9．接受磺胺药治疗者对维生素K的需要量增加。
10．乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与磺胺形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加，因此不宜两药合用。
11．磺胺药可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者合用时可增强保泰松的作用。
12．磺吡酮(sulfinpyrazone）与磺胺类药物同用时可减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度升高且持久，从而产生毒性，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整磺胺药的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对磺胺药的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。
13．与洋地黄类或叶酸合用时，后者吸收减少，血药浓度降低，因此须随时观察洋地黄类的作用和疗效。
14．与丙磺舒合用，会降低肾小管磺胺排泌量，致磺胺的血药浓度上升，作用延长，容易中毒。15．与新霉素合用，新霉素抑制肠道菌群，影响该品在肠道内分解，使作用降低。
【药物过量】
当每天用量达到或超过4g或血清药物浓度超过50mg/ml，不良反应或毒性反应增多。
【药理毒理】
该品为磺胺类抗菌药。属口服不易吸收的磺胺药，吸收部分在肠微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。5-氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如减少大肠埃希菌和梭状芽孢杆菌，同时抑制前列腺素的合成以及其他炎症介质白三烯的合成。因此，目前认为该品对炎症性肠病产生疗效的主要成份是5-氨基水杨酸。由该品分解产生的磺胺吡啶对肠道菌群显示微弱的抗菌作用。
【药代动力学】
口服后少部分在胃肠道吸收，通过胆汁可重新进入肠道（肠-肝循环）。末被吸收的部分被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶，残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不被吸收，大部分以原形自粪便排出，但5-氨基水杨酸的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排泄，尿中可测知其乙酰化代谢产物。磺胺吡啶及其代谢产物也可出现于母乳中。
【贮藏】
遮光，密封保存。
药物分析
方法名称：
柳氮磺吡啶的测定—分光光度法
应用范围：
该方法采用分光光度法测定柳氮磺吡啶的含量。
该方法适用于柳氮磺吡啶。
方法原理：
取该品适量，加0.1mol/L氢氧化钠使溶解，再加入醋酸-醋酸钠缓冲液，以水为空白，照紫外-可见分光光度法，在359nm波长处，测定吸光度，按C18H14N4O5S的吸收系数（E1m）为658计算，即得。
试剂：
⒈ 0.1mol/L氢氧化钠溶液
⒉ 醋酸-醋酸钠缓冲液（pH4.5）
仪器设备：
可见分光光度计
试样制备：
⒈ 0.1mol/L氢氧化钠溶液
取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL，加新沸过的冷水使成1000mL，摇匀，即得。
⒉ 醋酸-醋酸钠缓冲液（pH4.5）
取醋酸钠18g，加冰醋酸9.8mL，再加水稀释至1000mL，即得。
⒊ 供试品溶液的制备
取该品0.15g，精密称定，置100mL容量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液10mL使溶解，加水稀释至刻度，作为供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤：
精密量取上述供试品溶液5mL，置1000mL量瓶中，加水900mL，加醋酸-醋酸钠缓冲液（pH4.5）稀释至刻度，以水作为空白，照紫外-可见分光光度法，在359nm波长处，依法测定吸光度，按C18H14N4O5S的吸收系数（E1m）为658计算，即得。
参考文献：
中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.388。
药理作用
在肠道内被该处细菌分解为磺胺吡啶与5-氨基水杨酸。磺胺吡啶对肠道菌群的影响小，作用主要在活性的5-氨基水杨酸，后者能抑制前列腺素的合成，从而起消炎作用。
分析法
方法名称：柳氮磺吡啶的测定—分光光度法
应用范围：该方法采用分光光度法测定柳氮磺吡啶的含量。
该方法适用于柳氮磺吡啶。
方法原理：取该品适量，加0.1mol/L氢氧化钠使溶解，再加入醋酸-醋酸钠缓冲液，以水为空白，照紫外-可见分光光度法，在359nm波长处，测定吸光度，按C18H14N4O5S的吸收系数（E1m）为658计算，即得。
试剂：1. 0.1mol/L氢氧化钠溶液
⒉ 醋酸-醋酸钠缓冲液（pH4.5）
仪器设备：可见分光光度计
试样制备：1. 0.1mol/L氢氧化钠溶液
取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL，加新沸过的冷水使成1000mL，摇匀，即得。
⒉ 醋酸-醋酸钠缓冲液（pH4.5）
取醋酸钠18g，加冰醋酸9.8mL，再加水稀释至1000mL，即得。
⒊ 供试品溶液的制备
取该品0.15g，精密称定，置100mL容量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液10mL使溶解，加水稀释至刻度，作为供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤：精密量取上述供试品溶液5mL，置1000mL量瓶中，加水900mL，加醋酸-醋酸钠缓冲液（pH4.5）稀释至刻度，以水作为空白，照紫外-可见分光光度法，在359nm波长处，依法测定吸光度，按C18H14N4O5S的吸收系数（E1m）为658计算，即得。
参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.388。
动力学
口月后部分在胃肠道吸收，通过胆汁可重新进入肠道（肠－肝循环）。未被吸收的部分被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸与磺吡啶，残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不被吸收，大部以原形自粪便排出，但前者的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排泄，尿中可测知其乙酰化代谢产物。血清磺胺吡啶及其代谢物的浓度（20～40μg/ml）与治疗效果有关。浓度超过50μg/ml时具毒性，故应减少剂量，避免毒性反应。磺胺吡啶及其代谢产物也可出现于母乳中。
适应症
主要用于炎症性肠病，即Crohn病和溃疡性结肠炎。磺胺类药。用干溃疡性结肠炎、非特异性慢性结肠炎等。
用法用量
1．成人常用量口服，初量为一次1—1.5g，每6一8小时1次。维持量为一次0.5g，每6小时1次。2．小儿常用量口服，2岁以上，初量一次按体重5—10mg/kg，每4小时1次，或按体重10—15mg/kg，每6小时1次，维持量为按体重7.5—10mg/kg，每6小时1次。①遇有胃肠道刺激症状，除强调餐后服药外，也可分成小量多次服用，甚至可每小时一次，使症状减轻；②腹泻不改善，剂量可加大；③夜间停药间隔不得超过8小时；④该品容易导致核黄疸，2岁以下小儿禁用；⑤根据病人的反应与耐药性，随时调整剂量，部分病人可采用间歇治疗（用药二周，停药一周）；⑥肾功能不全患者剂量要减少；⑦该品可灌肠给药，1g溶于240ml水中，一日2次；⑧当每天用量达到或超过4g，或血清药浓度超过50μg/ml，不良反应或毒性反应增多。治疗过程中应注意检查：①治疗前作全血检查，以后每月复查一次；②直肠镜与乙状结肠镜检查，观察用药效果及调整剂量；③尿液检查，观察有无磺胺结晶，长期服用可出现尿路结石。重症患者每日早、中、晚排便后各用肛栓一粒；中或轻症患者早、晚排便后各用肛栓一粒，症状明显改善后，改用维持量，每晚或隔日晚用肛栓一粒，晚间给药时间最好在睡前。
不良反应
⑴最需注意的是对造血系统的抑制作用，可发生血小板减少症(严重者引起出血倾向）和白细胞减少症（严重者可发生感染）。⑵药物过敏，可引起发热和皮疹，严重者引起皮肤坏死（Lyell综合征）。⑶咽痛、吞咽困难（Steven—Johnson综合征）。⑷磺胺吡啶吸收后可引起排尿困难、结晶尿和血尿。⑸罕见的有胰腺炎、男性精子减少或不育症、中毒性肝炎和甲状腺肿大。长期用可引起胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻。可有药热、皮疹、白细胞减少、巨细胞性贫血、转氨酶升高、肺纤维变。个别病例可引起肝损害，周身性红斑狼疮样反应、幻视和呼吸困难。可影响精子活动能力而至男性不育。对中等敏感的病人，可能出现药疹和肉芽肿样肝病、补体缺乏和发热、胸膜有液体渗出、心包内液渗出、浆膜炎等为特征的系统狼疮。造血系统：该品可使叶酸吸收减少。也有出现粒细胞缺乏和巨红细胞贫血症。约4.4%的风湿性关节炎的病人出现粒细胞缺乏，发生率高于服用该品的溃疡性结肠炎的病人。也有由于造血系统的损伤致死的报告。消化系统：经常见为恶心、呕吐、腹部不适。特别对于慢乙酰化代谢者更为普遍。如减少用量，发生率明显下降，胰腺炎及结肠炎加重也与该品有关。皮肤：单纯性皮肤药疹并不多见。但较常出现雷诺现象、两颊持续性坏疽和中毒坏死性溶解，并伴有红细胞发育不良及粒细胞缺乏。尚不能确定该品是否可引起脱发。药疹虽不多见，但可能发展成为严重的皮肤反应，表皮坏死。生殖系统：该品可能引起精子数减少、活动能力下降、畸形比例增高，致使生育力下降。
禁忌
⑴交叉过敏，对磺胺药过敏患者对该品也会过敏。⑵对呋塞米、磺酰基类、噻嗪类利尿剂、碳酸酐酶抑制剂或水杨酸类过敏者，对该品也会过敏。⑶通过胎盘，替代胎儿血浆中与蛋白结合部位的胆红素，但临床上明显的新生儿高胆红素血症与核黄疸并不多见，原因是母体肝脏有结合胆红素的能力。⑷可分泌入乳汁，但其量仅1%左右。对6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏的新生儿可能引起溶血性贫血。⑸下列情况应慎用或禁用：①血小板、粒细胞减少；②肠道或尿路阻塞；③6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏；④血紫质病；⑤肝功能损害；⑥肾功能不全等。⑹该品容易导致核黄疸，2岁以下小儿禁用。肝、肾病患者慎用。该品可以通过胎盘。在乳汁中也可以测出该品。一般情况下对后代无明显不良影响，但也有较严重的畸形儿的报告。对于慢乙酰化代谢的病人，消化系统不良反应的发生率较高。可改服低剂量，予以防止。对于缺乏葡萄糖-6-磷酸氢酶的患者，血细胞溶解的倾向比较严重。
相互作用
⑴与尿碱化药伍用时，可增加磺胺在尿液中的溶解度，促使其排出。⑵与抗凝药、苯妥英钠、口服降糖药、硫喷妥类、甲氨蝶呤等伍用时，作用延长，毒性增加，要注意调整用量。⑶与洋地黄昔类或叶酸伍用时，后者的吸收减少，血药浓度降低，因此须随时观察洋地黄苷类的作用与疗效。⑷与保泰松伍用时，作用可能加强。⑸与丙磺舒伍用，会降低肾小管磺胺排泌量，致血中磺胺浓度上升，作用延长，容易中毒。⑹与新霉素伍用，新霉素抑制肠道菌群，影响该品在肠内分解，作用降低。抑制肠道菌群的药物可抑制该品在肠道中分解，因而影响5-氨基水杨酸的游离，有使该品降效的可能，尤以广谱抗菌药物为甚。由于络合作用，硫酸亚铁可能干扰该品在体内的吸收。该品的作用强弱取决于在大肠里水解后5-氨基水杨酸的释放。因此，不需要该品在体内被大量吸收。但口服抗生素能抑制这种水解。该品能减少地高辛的血药浓度，影响其疗效。
制剂柳氮磺吡啶片0.25g；0.5g；柳氮磺吡啶栓：每个0.5g。口服，2-3g/日，分3-4次服。逐渐增量至4-6g/日，病情好转后减为一日1.5g，至症状消失.0.5g。6粒/盒
储藏遮光、密闭在30℃以下保存。暂定二年。
其他
基本信息柳氮磺吡啶片
英文名SulfasalazineTablets
类别西医药物药理作用该品为磺胺类抗菌药。属口服不易吸收的磺胺药，吸收部分在肠  柳氮磺吡啶片微生物作用下分解成5-氨基水杨酸和磺胺吡啶。5-氨基水杨酸与肠壁结缔组织络合后较长时间停留在肠壁组织中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如减少大肠埃希菌和梭状芽孢杆菌，同时抑制前列腺素的合成以及其他炎症介质白三烯的合成。因此，目前认为该品对炎症性肠病产生疗效的主要成分是5-氨基水杨酸。由该品分解产生的磺胺吡啶对肠道菌群显示微弱的抗菌作用。该品为肠溶糖衣片，除去包衣后显棕色。动力学口服后少部分在胃肠道吸收，通过胆汁可重新进入肠道（肠-肝循环）。末被吸收的部分被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶，残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不被吸收，大部分以原形自粪便排出，但5-氨基水杨酸的N-乙酰衍生物可见于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排泄，尿中可测知其乙酰化代谢产物。磺胺吡啶及其代谢产物也可出现于母乳中。  柳氮磺吡啶适应症主要用于炎症性肠病，即Crohn病和溃疡性结肠炎。用法用量口服成人常用量：初剂量为一日2～3g，分3～4次口服，无明显不适量，可渐增至一日4～6g，待肠病症状缓解后逐渐减量至维持量，一日1.5～2g。小儿初剂量为一日40～60mg/kg，分3～6次口服，病情缓解后改为维持量一日30mg/kg，分3～4次口服。不良反应血清磺胺吡啶及其代谢产物的浓度（20～40μg/ml）与毒性有关。浓度超过50μg/ml时具毒性，故应减少剂量，避免毒性反应。1.过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者使用后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于可与胆红素竞争蛋白结合部位，致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸。偶可发生核黄疸。5.肝脏损害，可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。6.肾脏损害，可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾管坏死的严重不良反应。7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。10.罕见有胰腺炎、男性精子减少或不育症。禁忌对磺胺类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女、2岁以下小儿禁用。注意事项⒈缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝功能损害、肾功能损害患者、血卟啉症、血小板、粒细胞减少、血紫质症、肠道或尿路阻塞患者应慎用。2.应用磺胺药期间多饮水，保持高尿流量，以防结晶尿的发生，必要时亦可服碱化尿液的药物。如应用该品疗程长，剂量大时宜同服碳酸氢钠并多饮水．以防止此不良反应。治疗中至少每周检查尿常规2～3次，如发现结晶尿或血尿时给予碳酸氢钠及饮用大量水，直至结晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者应用该品易致肾损害，应慎用或避免应用该品。3.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药及其他磺胺类药物呈现过敏的患者，对该品亦会过敏。4.治疗中须注意检查：⑴全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。⑵直肠镜与乙状结肠镜检查，观察用药效果及调整剂量。⑶治疗中定期尿液检查（每2～3日查尿常规一次）以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。⑷肝、肾功能检查。5.遇有胃肠道刺激症状，除强调餐后服药外，也可分成小量多次服用，甚至每小时一次，使症状减轻。6.根据患者的反应与耐药性，随时调整剂量，部分患者可采用间歇治疗（用药二周，停药一周）。7.腹泻症状无改善时，可加大剂量。8.夜间停药间隔不得超过8小时。9.肾功能损害者应减小剂量。由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2岁以下小儿应禁用。1.磺胺药可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类中研究缺乏充足资料，因此孕妇应禁用。2.磺胺药可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%～100%，药物可能对乳儿产生影响；磺胺药在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。因此哺乳期妇女应禁用。老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。过量处理当每天用量达到或超过4g或血清药物浓度超过50mg/ml，不良反应或毒性反应增多。相互作用⒈与尿碱化药合用可增强磺胺药在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。2.对氨基苯甲酸可代替磺胺被细菌摄取，对磺胺药的抑菌作用发生拮抗，因而两者不宜合用。3.下列药物与磺胺药合用时，后者可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性发生，因此当这些药物与磺胺药合用，或在应用磺胺药之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。4.骨髓抑制药与磺胺药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物合用时，应严密观察可能发生的毒性反应。5.避孕药（雌激素类），长时间与磺胺药合用可导致避孕的可靠性减少，并增加经期外出血的机会。6.溶栓药物与磺胺药合用时，可能增大其潜在的毒性作用。7.肝毒性药物与磺胺药合用，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。8.光敏药物与磺胺药合用可能发生光敏的相加作用。9.接受磺胺药治疗者对维生素K的需要量增加。10.乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与磺胺形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加，因此不宜两药合用。11.磺胺药可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者合用时可增强保泰松的作用。12.磺吡酮（sulfinpyrazone）与磺胺类药物同用时可减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度升高且持久，从而产生毒性，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整磺胺药的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对磺胺药的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。13.与洋地黄类或叶酸合用时，后者吸收减少，血药浓度降低，因此须随时观察洋地黄类的作用和疗效。14.与丙磺舒合用，会降低肾小管磺胺排泌量，致磺胺的血药浓度上升，作用延长，容易中毒。15.与新霉素合用，新霉素抑制肠道菌群，影响该品在肠道内分解，使作用降低。
制剂0.25g
储藏遮光，密封保存。
物质毒性
文献、期刊报道的毒性作用试验数据编号
毒性类型
测试方法
测试对象
使用剂量
毒性作用
1
急性毒性
口服
成年男性
122 mg/kg/8Y-I
1.周围神经毒性——感觉异常2.血管毒性——其他变化
2
急性毒性
口服
成年男性
1286 mg/kg/30D-I
1.肺部、胸部或者呼吸毒性——其他变化2.血液毒性——嗜酸性粒细胞增多3.血液毒性——血细胞计数变化
3
急性毒性
口服
成年女性
570 mg/kg/11D-I
1.血液毒性——白细胞减少2.血液毒性——血小板减少3.血液毒性——其他变化
4
急性毒性
口服
儿童
3800 mg/kg/19D-I
1.肝毒性——肝炎 （肝细胞坏死），扩散
5
急性毒性
口服
成年男性
7143 ug/kg
1.胃肠道毒性——运动过度、腹泻2.胃肠道毒性——恶心、呕吐
6
急性毒性
口服
成年男性
143 mg/kg/10D-I
1.血液毒性——血小板减少
7
急性毒性
口服
成年男性
3200 mg/kg/31D-I
1.血液毒性——粒细胞缺乏症2.血液毒性——其他变化3.皮肤和附件毒性——过敏性皮炎 （全身暴露后）
8
急性毒性
口服
人类
429 mg/kg/10D-I
1.血液毒性——溶血但不一定贫血
9
急性毒性
口服
成年男性
357 mg/kg
1.行为毒性——出现幻觉，感知扭曲2.行为毒性——头痛
10
急性毒性
口服
成年女性
140 mg/kg/2W-I
1.行为毒性——头痛2.胃肠道毒性——运动过度、腹泻3.营养和代谢系统毒性——体温升高
11
急性毒性
口服
成年女性
700 mg/kg/4W-I
1.行为毒性——兴奋2.肝毒性——肝功能下降3.血液毒性——白细胞计数发生变化
12
急性毒性
未报告
成年女性
840 mg/kg/3W-I
1.肝毒性——肝炎 （肝细胞坏死），扩散2.皮肤和附件毒性——皮炎 （全身暴露后）3.免疫系统毒性——增加免疫应答
13
急性毒性
未报告
成年男性
1300 mg/kg/4W-I
1.行为毒性——出现幻觉，感知扭曲2.行为毒性——共济失调3.胃肠道毒性——恶心、呕吐
14
急性毒性
未报告
成年女性
2700 mg/kg/13W-I
1.皮肤和附件毒性——皮炎 （全身暴露后）2.免疫系统毒性——未知
15
急性毒性
直肠注射
成年男性
7143 ug/kg
1.胃肠道毒性——运动过度、腹泻2.胃肠道毒性——恶心、呕吐
16
急性毒性
口服
大鼠
15600 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
17
急性毒性
皮下注射
大鼠
3870 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
18
急性毒性
静脉注射
大鼠
1520 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
19
急性毒性
口服
小鼠
12500 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
20
急性毒性
皮下注射
小鼠
3 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
21
急性毒性
静脉注射
小鼠
1096 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
22
急性毒性
口服
兔
>7500 mg/kg
详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值
23
慢性毒性
口服
大鼠
32400 mg/kg/16D-I
1.血液毒性——血清成分发生变化 （如TP、胆红素、胆固醇）2.内分泌毒性——胸腺重量变化3.营养和代谢系统毒性——体重下降或体重增加速率下降
24
慢性毒性
口服
小鼠
32400 mg/kg/16D-I
1.胃肠道毒性——其他变化
25
突变毒性
人类淋巴细胞
40 mg/L
26
突变毒性
人类淋巴细胞
20 mg/L
27
突变毒性
口服
小鼠
5634 mg/kg
28
致癌性
口服
大鼠
177 mg/kg/2Y-I
1.致癌性——致癌（根据RTECS标准）2.肾、输尿管和膀胱毒性——肿瘤
29
致癌性
口服
小鼠
141 mg/kg/2Y-I
1.致癌性——致癌（根据RTECS标准）2.肝毒性——肿瘤
30
生殖毒性
口服
成年女性
8100 mg/kg，雌性受孕 1-40 周后
1.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 （包括鼻/舌）2.生殖毒性——心血管循环系统发育异常
31
生殖毒性
口服
大鼠
8400 mg/kg，雄性配种 14 天前
1.生殖毒性——雄性生精功能异常 （包括遗传物质，精子形态，精子活力和计数）
32
生殖毒性
口服
大鼠
5460 mg/kg，雄性配种 13 周前
1.生殖毒性——雄性生精功能异常 （包括遗传物质，精子形态，精子活力和计数）
33
生殖毒性
口服
大鼠
8400 mg/kg，雄性配种 28 天前
1.生殖毒性——雄性生育能力下降 
34
生殖毒性
口服
大鼠
16800 mg/kg，雄性配种 28 天前
1.生殖毒性——胚胎植入前死亡率上升
35
生殖毒性
口服
大鼠
7 mg/kg，雄性配种 35 天前
1.生殖毒性——雄性生精功能异常 （包括遗传物质，精子形态，精子活力和计数）
36
生殖毒性
口服
大鼠
8400 mg/kg，雄性配种 14 天前
1.生殖毒性——睾丸，附睾，输精管发生变化2.生殖毒性——雄性生育能力下降 
37
生殖毒性
口服
小鼠
43875 mg/kg，雄性配种 13 周前
1.生殖毒性——睾丸，附睾，输精管发生变化
[1-25]