标题：双氯芬酸
基本信息
中文名称：甲氯芬那酸
中文别名：甲氯灭酸;2-[(2,6-二氯-3-甲基苯基)氨基]苯甲酸 
英文名称：Meclofenamic acid
英文别名：Meclofen; Meclomen; ; 2-[(2,6-dichloro-3-methylphenyl)amino]benzoic acid; sodium 2-[(2,6-dichloro-3-methylphenyl)amino]benzoate
CAS号：644-62-2[1]
EINECS号：211-419-5  
分子式：C14H10Cl2NO2
分子量：296.15 
药品信息
药物名称：双氯芬酸 
外观： 白色结晶性粉末。  双氯芬酸
执行标准： EP 
含 量： ≥99% 
产品用途： 用作消炎镇痛药。 
别名： 双氯芬酸钠, 双氯灭痛、服他灵、阿米雷尔、迪弗纳；奥尔芬；奥湿克；扶他林；凯扶兰；诺福丁；天新力德；英太青胶囊； 双氯芬酸
外文名：Diclofenac, Diclofenac Sodium, Cataflam, Dichronic, Kriplex,VOLTAREN 
成分： 双氯芬酸钠50mg,米索前列醇200ug 
药理作用： 为一种新型的强效消炎镇痛药，其镇痛、消炎及解热作用比吲哚美辛强2～2.5倍，比阿司匹林强26～50倍。主要作用机制是抑制前列腺素合成酶，使前列腺素生物合成受阻。特点为药效强，不良反应少，剂量小，个体差异小，个体差异小。 
适应症： 用于风湿性关节炎、粘连性脊椎炎、非炎性关节痛、关节炎、非关节性风湿病、非关节性炎症引起的疼痛，各种神经痛、癌症疼痛、创伤后疼痛及各种炎症所致发热等。 
用量用法：口服：25～50mg/次，3次/d。儿童：每日2～3mg/kg，分次服用。肛门栓剂：50～100mg/次。肌内注射：75mg/次，1次/d,严重情况可以2次/d，应深部臀肌注射。 
禁忌： 胃肠道出血者，妊娠妇女和计划怀孕的妇女。 
不良反应：腹痛，腹泻，恶心，消化不良，腹胀，呕吐，胃炎，便秘，皮疹，头晕，头痛，月经过多。肝病患者可出现S－GPT、S－GOT和胆红素增高。偶见肾脏损害。 
注意事项： 哺乳妇女慎用。
适应症
用于急慢性风湿性或类内湿性关节炎、急慢性骨关节炎、急慢性强直  药品性脊椎炎等，也可用于痛经。 
肠溶衣片用于治疗：
①炎性和退行性风湿病，如类风湿性关节炎、青少年型风湿性关节炎，强直性脊柱炎，骨关节病和脊椎关节炎。
②非关节性风湿病。
③痛风急性发作。
④创伤及术后炎症性疼痛和肿胀、妇科疼痛或炎症。
⑤辅助治疗耳、鼻、喉的严重痛性感染。 
乳胶剂用于下列疾病的局部治疗：
①肌腱、韧带、肌肉和关节的创伤性炎症，如扭伤、劳损和挫伤。
②局限性软组织炎，如腱鞘炎、滑囊炎。
③局限性风湿性疾病，如四肢与脊柱的骨关节病，关节周围病变。
用法用量
1.口服成人常用量：
①类风湿性关节炎，每日160~200mg，分2~4次服，达满意疗效后逐渐减至  双氯芬酸最小有效量，通常为每日75~100mg，分3次服用；
②骨关节炎，开始每日100~150mg，分2~3次服，达满意疗效后逐渐减至最小有效量；
③强直性脊椎炎，开始每日100~125mg，分4~5次服，达满意疗效后逐渐减至最小有效量。 
2.栓剂成人每次50mg 
3.小儿常用量本品各种制剂的小儿用量尚未建立。
[制剂与规格]双氯芬酸缓释片（1）25mg（2）50mg（3）75mg 
双氯芬酸栓50mg 
口服，一次25mg，一日3次。肌注，一次75mg，一日1次。栓剂一次50mg，一日2次。 
成人：通常首剂每日100～150mg，以后每日75～100mg，分2～3次服用。对原发性痛经，每日剂量为50～150mg，剂量应个体化，依据临床症状决定。 
儿童：对1岁或1岁以上的儿童，根据病情，每日服0.5～2mg/kg，分2～3次服用。对青少年型类风湿关节炎，每日剂量最高可达3mg/kg，分次服用。 
局部用药则按需要治疗的痛处大小，施用2～3g乳胶剂，轻轻揉擦，每日3～4次。 
用药期间若出现消化性溃疡或胃肠道出血，应及时停药。乳胶剂只适用于无破损的皮肤表面，忌用于皮肤损伤或开放性创口处。 
[剂型与规格]肠溶衣片：钠盐25mg/片，50mg/片。乳胶剂：二乙胺盐20g/管。
注意事项
(1)常见不良反应为胃肠道反应，如腹泻、恶心及腹痛等。其他尚有胃灼热感、厌食、气胀、呕吐、便秘、口炎及胃溃疡，故不宜作为首选药。此外尚可引起头痛、头昏、皮疹、水肿、荨麻疹、瘙痒、耳鸣、心悸、疲劳、感觉异常、失眠、抑郁、夜尿及味觉紊乱等。
(2)与阿司匹林及其他非甾体抗炎药间可能存在交叉过敏性，故对因上述药物引起的支气管痉挛、过敏性鼻炎或荨麻疹的患者不宜使用。
(3)孕妇、授乳妇女及儿童不宜用。
(4)不宜与阿司匹林合用。
(5)可增强华法林的作用，因此，合用时应减少华法林的剂量。
禁用慎用
（1）交叉过敏：同布洛芬。 
（2）双氯芬酸可通过胎盘。动物试验对胎鼠有毒性，但不致畸。一般主张妊娠期应避免使用。 
（3）有肝、肾功能损害或溃疡病史者慎用，尤其是老年人。用药期间应常规随访检查肝肾功能。 
（4）双氯芬酸因含钠，对限制钠盐摄入量的病人应慎用。 
（5）给药禁忌证基本同布洛芬，此外，有肛门炎者，禁用直肠给药。 
紫癜。有过敏性哮喘或有哮喘病史者不宜用本品，肝肾功能不全及孕妇慎用。孕妇头三个月避免使用。 
对胃肠功能失调、有胃肠溃疡史、溃疡性结肠炎、克隆病及严重肝功能损害患者，应进行严密监测；用药期间若出现消化性溃疡或胃肠道出血，应及时停药。乳胶剂只适用于无破损的皮肤表面，忌用于皮肤损伤或开放性创口处。 消化性溃疡、已知对双氯芬酸钾、乙酰水杨酸或其它前列腺素合成酶抑制剂过敏者禁用。 胃肠道溃疡史以及肝功能损害者慎用。有心、肾功能损害的症状/病史，老年人，服用利尿剂以及由于任何原因细胞外液丢失的患者慎用。有眩晕史或其它中枢神经疾病史的患者在服用本品期间，应禁止驾车或操纵机器。
不良反应
（1）可引起头痛以及腹痛、便秘、腹泻、胃烧灼感、恶心、消化不良等胃肠道反应。过敏性皮疹不常见。 
（2）少见的有肾功能下降，可导致水钠潴留，表现为尿量减少、面部水肿、体重骤增等。极少数可引起心律不齐、耳鸣等。 
（3）本品有导致骨髓抑制或使之加重的可能。 
可引起胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻。头晕，头痛，皮疹，可有胃肠溃疡，肌坏死，过敏反应。 
偶见上腹疼痛、恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕、皮肤红斑或皮疹，罕见胃肠道出血、消化性溃疡、嗜睡、荨麻疹、肝功能异常和过敏性反应。个别患者还可出现感觉或视觉障碍、耳鸣、失眠、疱疹、湿疹、光敏反应、急性肾功能不全和暴发性肝炎。 
偶见恶心、呕吐等胃肠道不适，头痛、头昏、眩晕、皮疹及血清转氨酶升高等。罕见消化道溃疡，出血，肝炎及过敏反应。个别病例出现胰腺炎，膈样肠狭窄，无菌性脑膜炎，肺炎，Steven-Johnson综合症，Lyell‘s综合症，红皮病，心血管异常，视觉或感觉障碍，多形性红斑，紫癜，血液系统异常。
性状
常用其钠盐，为无色结晶性粉末。可溶于水，水溶液呈碱性(pH8．7)。熔点189—192℃。
药学原理
药效学双氯芬酸为异丁芬酸类的衍生物，不易溶于水。药动学口服吸收快，吸收完全。与食物同服降低吸收率。血药浓度空腹服药（缓释剂）时，0.25～4小时（平均1～2小时）达峰值，与食物同服时6小时达峰值，直肠服给药时0.5～2小时达峰值。与食物同服时血浆浓度降低。血浆蛋白结合率为99%。大约50%在肝脏代谢，40～65%从肾排出，35%从胆汁、粪便排出，1.2～2小时排泄完。长期应用无蓄积作用。药理作用双氯芬酸为非甾体类化合物，它通过抑制前列腺合成而发挥其药理作用。具有抗风湿、消炎、镇痛及解热作用。其特点是明显地缓解临床体征和症状、如多种疼痛、关节肿胀、创伤和术后炎症等。外用乳胶剂局部应用可使其活性成分穿透皮肤，聚集于皮下组织，抗御急慢性炎症反应。 
口服肠溶衣片，吸收迅速而完全。服用50mg，平均达峰时间为2h，峰浓度为1.5fμg/ml.血药浓度与剂量呈线性关系。双氯芬酸的血浆蛋白结合率为99.7%，其中主要是与白蛋白结合。血浆半减期为1～2h.双氯芬酸可进入滑液，血浆浓度达峰后约2～4h内测得滑液中浓度最高。药物在滑液中的表观消除半减期为3～6h.用药后仅4～6h，滑液中双氯芬酸的浓度就已经高于它在血浆中的脓度，并可维持12h。双氯芬酸在肝脏中代谢，约60%的药物以葡糖醛酸化物及羟化物的形式从尿中排泄。局部应用乳胶剂，其活性成分通过皮肤吸收，吸收量约为应用剂量的6%。然后再经皮肤穿透到炎症区域。
临床应用特点
双氯芬酸消炎、镇痛、解热效果明显，临床应用特点为：药效强，其镇痛、消炎、解热作用比阿司匹林强 26-50倍，比吲哚美辛强2-2．5倍；效果好，双氯芬酸口吸收迅速，服后1-2小时内血药浓度即达到峰值，消除快；应用剂量小，双氯芬酸口服一般每日三次，每次 25mg，肌注为一日一次，75mg；使用方便，双氯芬酸是消炎、镇痛、解热药中为数不多的既能口服，又能注射的药物；不良反应较小，目前双氯芬酸已成为抗风湿及类风湿性关节炎的首选药物。
相互作用
基本同布洛芬，此外应注意以下几个方面。 
（1）本品可降低胰岛素作用，使血糖升高。 
（2）与保钾利尿药同用时可引起高钾血症。 
（3）阿司匹林可降低本品的生物利用度。 
与锂剂或地高辛合用，双氯芬酸可能会提高它们的血浆浓度；与保钾利尿药合用，可能会使血钾水平升高；与非甾体抗炎药或糖皮质激素类药合用，可能会增加副作用的发生。未见有乳胶剂与其他药物的相互作用。