标题：舒它西林
基本信息
【适应症】 
可用于治疗对葡萄球菌、卡他球菌、淋球菌、大肠杆菌、克雷白  舒它西林杆菌、部分变形杆菌、脆弱拟杆菌等产酶和不产酶株均有较好的抗菌作用。对不产酶的肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、梭状芽胞杆菌、消化链球菌等。敏感菌所致的下呼吸道、泌尿道、胆道、皮肤软组织、中耳、鼻窦部位感染。
【用量用法】 
注射：氨芐青霉素和该品以2：1（效价）的比率联合应用。肌注：1次0．75g（氨芐青霉素0．5g和该品0．25g），1日2～4次。静注或静滴：1次1．5g，1日2～4次。静滴时以100ml等渗盐水或注射用水溶解，半小时～1小时滴完。口服：1次375mg，1日2～4次，在饭前1小时或饭后2小时服用。
【规格】针剂：每瓶0．75g，1．5g。片剂：每片375mg。
简介
一些对氨苄青霉素耐药的病茵如葡萄球菌属、流行性感冒嗜血杆菌、淋球菌、脆弱类杆菌及某些肠杆菌属菌株，由于氨苄青霉素与舒巴坦合用后，又再次恢复了对氨苄青霉素的敏感性。用于敏感菌所致的感染，如菌血症、心内膜炎、脑膜炎、呼吸道感染、泌尿系统感染、胆管或肠道感染等。
药物名称舒它西林（注射用）英文名称Sultamicillin别名舒氨西林，舒氨新，氨苄西林-舒巴坦、优立新Unasyn，Ampicillin Sodiumand Sulbactam Sodium、Unasyn功用作用对葡萄球菌、卡他球菌、淋球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、部分变形杆菌、脆弱拟杆菌等产酶和不产酶株均有较好的抗菌作用。对不产酶的肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、梭状芽胞杆菌、消化链球菌等也有抗菌作用。可用于治疗上述敏感菌所致的下呼吸道、泌尿道、胆道、皮肤软组织、中耳、鼻窦等部位感染。说明舒它西林（注射用）每瓶0.759；1.5g。含氨苄西林钠和舒巴坦钠2：1一重量效价比。注意事项用前应做青霉素应试。对青霉素曾有过敏史者禁用。其他参见氨苄西林。类别抗生素用法用量按制剂总量计。空腹口服：成人0.375g/次，2～4次/日。肌内或静脉注射：成人1.5g～12g/日，2～3次/日；儿童每日150mg/kg，分次给予。
药理毒理
经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林。舒巴坦和氨苄西林同时存在时，不  舒它西林仅保护氨苄西林免受β内酰胺酶的水解破坏，而且还扩大了氨苄西林的抗菌谱，对葡萄球菌产酶株、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具有良好的抗菌活性。该品对包括产霉菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。氨苄西林为青霉素类抗生素，作用于细胞活性繁殖阶段，通过对细胞壁粘肽生物合成的抑制，而起杀菌作用。舒巴坦本身抑菌作用较弱，是一种竞争性、不可逆的β内酰胺酶抑制药，与β内酰胺类抗生素联合应用后，能获得良好的协同作用。
药代动力学
在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，克分子比为1：1。生物利 
  舒它西林用度相当于等量的舒巴坦、氨苄西林静脉注射剂的80%，饭后服用不影响其吸收。服用该品后，氨苄西林的血药峰浓度（Cmax）约相当于口服等量氨苄西林的2倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期（T1/2β）分别约为0.75小时和1小时；蛋白结合率分布约为38%和28%；两者在组织体液中分布良好，均可通过有炎症的脑脊髓膜。氨苄西林、舒巴坦有50%～75%以原形经尿液排泄。
不良反应
⒈过敏反应：斑丘疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、偶可发生剥脱性皮炎及严重过敏反应（过敏性休克）等。2、消化道反应：腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐等。
  舒它西林⒊思睡、镇静、疲劳，不适及头痛等。
⒋贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等血液系统异常。
⒌肝功能异常：如血清氨基转移酶和血清胆红素增高。
⒍偶见间质性肾炎。
⒎二重感染：长期或大量应用该品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染。
禁忌症
⒈青霉素皮试阳性反应者、对该品及其他青霉素类药物过敏者禁用。
⒉传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者禁用。
注意事项
⒈患者每次开始服用该品前，必须先进行青霉素皮试。  舒它西林2、对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
⒊该品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用该品，并采取相应措施。
⒋肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。
⒌对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用该品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。
⒍长期或大剂量服用该品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
⒎对实验室检查指标的干扰：⑴硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；⑵可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。
用法用量
成人，常规剂量（含最大量、极量），静脉滴注　 
  舒它西林分子结构⒈成人每日剂量（舒巴坦及氨苄西林联合剂量）为1.5-12g，分为每6小时或8小时给药1次，静脉滴注15-30分钟。对不太严重感染可每12小时给药一次。舒巴坦的每日剂量不能超过4g。病情严重者（如脑膜炎）可增加氨苄西林剂量，但不增加舒巴坦剂量。2、预防外科手术感染：在诱导麻醉时予以舒巴坦/氨苄西林联合制剂1.5-3g，必要时每6小时重复一次，至24小时为止。静脉注射，成人每日剂量（舒巴坦及氨苄西林联合剂量）为1.5-12g，分为每6小时或8小时给药1次。对不太严重感染可每12小时给药一次。舒巴坦的每日剂量不能超过4g。静脉注射时间至少3分钟。肌内注射，成人每日剂量（舒巴坦及氨苄西林联合剂量）为1.5-12g，分为每6小时或8小时给药1次。对不太严重感染可每12小时给药一次。舒巴坦的每日剂量不能超过4g，肾功能不全时剂量，肾功能减退病人应用该品时须适当减量。肾小球滤过率为每分钟15-30mL、5-14mL和小于5mL时，给药次数分别为每日2次、每日1次和隔日1次。
儿童，常规剂量（含最大量、极量），静脉滴注，儿童、婴儿和新生儿每日剂量按体重150mg/kg，分为每6～8小时给药1次。早产儿和1周的足月新生儿，给药间期一般为12小时，每日相当于舒巴坦50mg/kg和氨苄西林100mg/kg。静脉滴注15-30分钟。静脉注射，儿童、婴儿和新生儿每日剂量按体重150mg/kg，分为每6～8小时给药1次。早产儿和1周的足月新生儿，给药间期一般为12小时，每日相当于舒巴坦50mg/kg和氨苄西林100mg/kg。静脉注射时间至少3分钟。肌内注射，儿童、婴儿和新生儿每日剂量按体重150mg/kg，分为每6～8小时给药1次。早产儿和1周的足月新生儿，给药间期一般为12小时，每日相当于舒巴坦50mg/kg和氨苄西林100mg/kg。
用药参考
孕妇及哺乳期妇女用药⒈该品可透过胎盘进入胎儿体内。但在人类尚缺乏足够的对照研究，因此孕妇一般避免使用，仅在有明确指征时应用该品。
⒉该品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。儿童用药：
老年患者用药老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
药物相互作用
⒈丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少该品在肾小管的排泄，因而使该品的血药浓度升高，血消除半衰期（t1/2β）延长，毒性也可能增加。2、该品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。
⒊该品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。
⒋该品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。
⒌该品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。
⒍氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰该品的杀菌活性，因此不宜与该品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。
⒎该品可加强华法林的作用。
检查鉴别
取该品，加水制成每1ml中含10mg的混悬液，依法测定（中国药典2000年版二部附录ⅥH），pH值为5.0～7.0。氨苄西林与舒巴坦照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录ⅤD）测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.02mol/L磷酸二氢钠水溶液（NaH2PO4·2H2O3.12g，加水750ml使溶解，用稀磷酸调节pH值为3.1，用水稀释到1000ml)-甲醇（51:49）为流动相；检测波长为215nm。舒巴坦、氨苄西林峰与其他杂质峰的分离度应符合规定。测定法取该品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加少许乙腈溶解后加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，立即量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取氨苄西林对照品25mg，精密称定，置100ml量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取6ml，置100ml量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。取舒巴坦对照品25mg，精密称定，置100ml量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。分别量取上述对照品溶液，同法测定，按外标法以峰面积计算。含氨苄西林（C16H19N3O4S）不得过3.0%，含舒巴坦（C8H11NO5S）不得过1.0%。水分取该品，照水分测定法（中国药典2000年版二部附录ⅧM第一法A）测定，含水分不得过1.0%。炽灼残渣取该品1.0g，依法检查（中国药典2000年版二部附录ⅧN），遗留残渣不得过0.2%。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典2000年版二部附录ⅧH第一法）含重金属不得过百万分之二十。[1]