标题：盐酸普萘洛尔片
性状
该品为白色片。
鉴别
（1） 取该品的细粉适量（约相当于盐酸普萘洛尔0.1g），加乙醇20ml，搅拌使盐酸普萘洛尔溶解，滤过，滤液蒸干，残渣照盐酸普萘洛尔项下的鉴别 （1）项试验，显相同的结果。
（2） 取含量测定项下的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在290nm、306nm与319nm 的波长处有最大吸收。
检查
  盐酸普萘洛尔片含量均匀度 取该品1 片，置50ml量瓶中，加水1ml，振摇使完全崩解，加甲醇30ml，照含量测定项下的方法，自“振摇5 分钟”起，依法测定含量，应符合规定
（附录Ⅹ E）。
溶出度 取该品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第一法），以稀盐酸液（1→100）1000ml为溶剂，转速为每分钟100 转，依法操作，经30分钟时，取溶液适量，滤过，滤液作为供试品溶液；照含量测定项下的方法测定吸收度，计算出每片的溶出量，限度为标示量的75%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ A）。
含量测定
取该品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸普萘洛尔20mg），置100ml 量瓶中，加水2ml ，振摇5 分钟，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml ，置50ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，照分光光度法（附录Ⅳ A）在290nm 的波长处测定吸收度，按C16H21NO2.HCl 的吸收系数（E1% 1cm）为207 计算，即得。
类别
同盐酸普萘洛尔。
【规格】 10mg 
【贮藏】 密封保存。
药学作用
【化学成分】 该品主要成份为盐酸普蔡洛尔，其化学名称为异丙氨基萘氧基丙醇盐酸盐。分子式：C16H21NO2·HCl ，分子量：295.81。【药理作用】 药理作用：1 普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。2 抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。该品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。3 竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。4 有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca2+转运有关。致癌、致突变和生殖毒性在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时，显示该品有胚胎毒性。【药物相互作用】 1 与抗高血压药物相互作用：该品与利血平合用，可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用，可致极度低血压。2 与洋地黄合用，可发生房室传导阻滞而使心率减慢，需严密观察。3 与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕该品对心肌和传导系统的抑制。4 与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用，可引起显著高血压、心率过慢，也可出现房室传导阻滞。5 与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱。6 与氟哌啶醇合用，可导致低血压及心脏停博。7 与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。8 酒精可减缓该品吸收速率。9 与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速该品清除。10 与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。11 与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低该品清除率。12 与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。13 与西咪替丁合用可降低该品肝代谢，延缓消除，增加普萘洛尔血药浓度。14 可影响血糖水平，故与降糖药同用时，需调整后者的剂量。【不良反应】 应用该品可出现眩晕、神智模糊（尤见于老年人）、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏（低血压所致）；心率过慢（<50次/分钟）；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛（粒细胞缺乏）、皮疹（过敏反应）、出血倾向（血小板减小）；不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。【禁忌症】 1 支气管哮喘。2 心源性休克。3 心脏传导阻滞（II-III度房室传导阻滞）。4 重度或急性心力衰竭。5 窦性心动过缓。【产品规格】 10mg【用法用量】 1 高血压：口服，初始剂量10mg，每日3-4次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加，日最大剂量200mg。2 心绞痛：开始时5-10mg，每日3-4次；每3日可增加10-20mg，可渐增至每日200mg，分次服。3 心律失常：每日10-30mg，日服3-4次。饭前、睡前服用。4 心肌梗死：每日30-240mg，日服2-3次。5 肥厚型心肌病：10-20mg，每日3-4次。按需要及耐受程度调整剂量。6 嗜铬细胞瘤：10-20mg，每日3-4次。术前用三天，一般应先用受体阻滞剂，待药效稳定后加用普萘洛尔。【贮藏方法】 密封保存。【注意事项】 1 该品口服可空腹或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度。2 受体阻滞剂的耐受量个体差异大，用量必须个体化。首次用该品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。3 注意该品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。4 冠心病患者使用该品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。5 甲亢病人用该品也不可骤停，否则使甲亢症状加重。6 长期用该品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周。7 长期应用该品可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄甙类和（或）利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。8 该品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。9 服用该品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。10 对诊断的干扰：服用该品时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低。但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者该品的代谢产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，出现假阳性。11 下列情况慎用该品：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。
药理毒理
药理作用1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。2.抑制  盐酸普萘洛尔片心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。该品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。3.竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。4.有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。致癌、致突变和生殖毒性在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时，显示该品有胚胎毒性。
药代动力
该品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<1%）为母药。不能经透析排出。
适应症
1.作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。2.高血压（单独或与李氏药贴、复方罗布麻片等中药合用可加强降血压稳定血压的效果）。3.劳力型心绞痛。4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。5.减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。8.盐酸普萘洛尔 又名 心得安，可以有效抑制婴幼儿血管瘤的增长。　　
用法用量
1.高血压：口服，初始剂量10mg，每日3-4次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加，日最大剂量200mg。2.心绞痛：开始时5-10mg，每日3-4次；每3日可增加10-20mg，可渐增至每日200mg，分次服。3.心律失常：每日10-30mg，日服3-4次。饭前、睡前服用。4.心肌梗死：每日30-240mg，日服2-3次。5.肥厚型心肌病：10-20mg，每日3-4次。按需要及耐受程度调整剂量。6.嗜铬细胞瘤：10-20mg，每日3-4次。术前用三天，一般应先用?受体阻滞剂，待药效稳定后加用普萘
不良反应
应用该品可出现眩晕、神智模糊（尤见于老年人）、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏（低血压所致）；心率过慢（<50次/分钟）；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛（粒细胞缺乏）、皮疹（过敏反应）、出血倾向（血小板减小）；不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。
禁忌
1.支气管哮喘。2.心源性休克。3.心脏传导阻滞（II-III度房室传导阻滞）。4.重度或急性心力衰竭。5.窦性心动过缓。
注意事项
1.该品口服可空腹或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度。2.受体阻滞剂的耐受量个体差异大，用量必须个体化。首次用该品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。3.注意该品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。4.冠心病患者使用该品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。5.甲亢病人用该品也不可骤停，否则使甲亢症状加重。6.长期用该品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周。7.长期应用该品可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄甙类和（或）利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。8.该品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。9.服用该品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。10.对诊断的干扰：服用该品时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低。但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者该品的代谢产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，出现假阳性。11.下列情况慎用该品：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。
妇乳用药
该品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制、及心率减慢，尽管有报道对母亲及胎儿均无影响，但必须慎用，不宜作为孕妇第一线治疗用药。该品可少量从乳汁中分泌，故哺乳期妇女慎用。
儿童用药
尚未确定，一般按体重每日0.5-1.0mg/kg，分次口服。根据体重计算儿童用量，该品血药浓度治疗范围与成人相似。但是按体表面积计算的儿童剂量，该品血药浓度治疗范围高于成人。有报道认为，先天愚型患者服用该品时，血药浓度升高，从而提高生物利用度。
老年用药
因老年患者对药物代谢与排泄能力低，使用该品时应适当调节剂量。
药物作用
1.与抗高血压药物相互作用：该品与利血平合用，可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用，可致极度低血压。2.与洋地黄合用，可发生房室传导阻滞而使心率减慢，需严密观察。3.与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕该品对心肌和传导系统的抑制。4.与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用，可引起显著高血压、心率过慢，也可出现房室传导阻滞。5.与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱。6.与氟哌啶醇合用，可导致低血压及心脏停博。7.与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。8.酒精可减缓该品吸收速率。9.与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速该品清除。10.与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。11.与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低该品清除率。12.与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。13.与西咪替丁合用可降低该品肝代谢，延缓消除，增加普萘洛尔血药浓度。14.可影响血糖水平，故与降糖药同用时，需调整后者的剂量。
药物过量
一般情况下，如药物过量应尽快排空胃内容物、预防吸入性肺炎。心动过缓时给予阿托品，慎用异丙肾上腺素；必要时安装心脏起搏器。室性早博给予利多卡因或苯妥因钠。心力衰竭时服用洋地黄或利尿剂。低血压时给予升压药，例如去甲肾上腺素或肾上腺素。支气管哮喘给予肾上腺素或氨茶碱。透析无法排出本药。
贮藏
密封保存。不要放在阳光过强的地方。
包装
塑料瓶装，每瓶100片。
有效期
3年
生产企业
天津市力生制药股份有限公司
临床研究
【功效主治】 高血压，心绞痛，心律失常等心脑血管疾病 【化学成分】 该品主要成份为盐酸普蔡洛尔，其化学名称为异丙氨基萘氧基丙醇盐酸盐。
分子式：C16H21NO2·HCl ，分子量：295.81。
【药理作用】 药理作用：
1普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。
2抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。该品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。
3竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。
4有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca转运有关。
致癌、致突变和生殖毒性在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时，显示该品有胚胎毒性。
【药物相互作用】 1与抗高血压药物相互作用：该品与利血平合用，可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用，可致极度低血压。
2与洋地黄合用，可发生房室传导阻滞而使心率减慢，需严密观察。
3与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕该品对心肌和传导系统的抑制。
4与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用，可引起显著高血压、心率过慢，也可出现房室传导阻滞。
5与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱。
6与氟哌啶醇合用，可导致低血压及心脏停博。
7与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。
8酒精可减缓该品吸收速率。
9与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速该品清除。
10与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。
11与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低该品清除率。
12与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。
13与西咪替丁合用可降低该品肝代谢，延缓消除，增加普萘洛尔血药浓度。
14可影响血糖水平，故与降糖药同用时，需调整后者的剂量。
【不良反应】 应用该品可出现眩晕、神智模糊（尤见于老年人）、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏（低血压所致）；心率过慢（<50次/分钟）；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛（粒细胞缺乏）、皮疹（过敏反应）、出血倾向（血小板减小）；不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。
【禁忌症】 1支气管哮喘。
2心源性休克。
3心脏传导阻滞（II-III度房室传导阻滞）。
4重度或急性心力衰竭。
5窦性心动过缓。