标题：螺旋霉素
基本信息
中文名称:螺旋霉素 
中文别名:
英文名称:spiramycin from streptomyces sp.
英文别名:spiramycin standard solution; Spiramycin solution; Spiramycin; 
[(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16S)-6-{[(2S,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2S,4R,5R,6S)-4,5-dihydroxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-10-{[(2R,5S,6R)-5-(dimethylamino)-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-4-hydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxooxacyclohexadeca-11,13-dien-7-yl]acetaldehyde (non-preferred name); [(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-6-({5-[(4,5-dihydroxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy]-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl}oxy)-10-{[5-(dimethylamino)-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-4-hydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxooxacyclohexadeca-11,13-dien-7-yl]acetaldehyde (non-preferred name)
CAS:8025-81-8[1]
EINECS:232-429-6
分子式:C43H74N2O14
分子量:843.0527
药理作用
该品系多组分大环内酯类抗生素，作用机制、抗菌谱与红霉素相似，抗  肺组织菌作用与红霉素相似或略逊，但比其具有更长的抗生素后效应（PAE）。与红霉素有交叉耐药。对革兰阳性菌和一些革兰阴性菌如链球菌、脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、梭状芽胞杆菌等包括对青霉素、链霉素、四环素、氯霉素耐药菌均有效。对立克次体等有效。临床并未显示特别优于红霉素之处。
动力学
该品耐酸，口服吸收好，经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。
  螺旋霉素单剂口服0.2g后2小时达血药峰浓度（Cmax）1mg/L。该品在体内分布广泛，在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高，该品不能透过血-脑脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β）约为4～8小时。多次给药后体内有蓄积作用。该品主要经粪便排泄，12小时经尿排泄量约为给药量的5%～15%，其中大部分为代谢产物，胆汁中浓度可达血浓度的15～40倍。
适应症
该品主要适用于对葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎球 
  青霉素菌、淋球菌、白喉杆菌、支原体、梅毒螺旋体等敏感菌所致的扁桃体炎、支气管炎、肺炎、咽炎、中耳炎、皮肤和软组织感染、乳腺炎、胆囊炎、猩红热、牙科和眼科感染、慢性支气管炎急性发作、非淋菌性尿道炎，亦可用于隐孢子虫病、或作为治疗妊娠期妇女弓形体病的选用药物。
用法用量
口服：1.成人：常用量一日6片(每片75万单位）分2～3次服用；重症感染患者剂量可遵医嘱增加到一日8片。2.儿童：依照体重，遵医嘱服用。该品受胃酸影响轻，饭后服.该品与其他大环内酯类有较密切的交叉耐药性。
不良反应
病人对该品耐受性良好，不良反应主要为腹痛、恶心、呕吐等胃肠道反应 
  螺旋霉素，常发生于大剂量用药时，程度大多轻微，停药后可自行消失。变态反应极少，主要为药疹。未发现肝、肾功能损害及血、尿常规异常。
药物禁忌
对该品、红霉素及其他大环内酯类过敏的患者禁用。该品可透入胎盘，故 
  螺旋霉素在孕妇中应用需充分权衡利弊后决定是否应用。尚无资料显示螺旋霉素是否经乳汁排泄，但由于许多大环内酯类药物可经乳汁排泄，故哺乳期妇女宜慎用该品，如必须应用时应暂停哺乳。并对6个月以内小儿患者的疗效及安全性尚未确定。
相互作用
1.该品不影响氨茶碱等药物的体内代谢。
2.在接受麦角衍生物类药物的患者中，同时使用某些大环内酯类曾出现麦角中毒，目前尚无麦角与乙酰螺旋霉素相互作用的报道，但理论上仍存在这一可能性，因此乙酰螺旋霉素与麦角不宜同时服用。
片剂制品
药理作用螺旋毒素为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌、部分革兰阴性菌、立克次 
  螺旋霉素体、大型病毒等均有良好抗菌作用。特别是对青霉素、链霉素、新霉素、氯霉素、四环素等的耐药菌都有强抗菌活性。体外螺旋霉素对金葡菌的最小抑菌浓度（MIC)为0.39μg/ml，对肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌的MIC为0.1～0.2μg/ml，对白喉杆菌的最小抑菌浓度为0.04μg/ml。对支原体、衣原体亦有一定的抗菌作用。动力学空腹口服该品450万单位（U)在体内吸收速率常数为1.3±2.5L/h，经3.9±0.7小时达到峰浓度(Cmax)6.8±1.7U/ml，消除相半衰期（t1/2β）为33±0.5小时，表观分布容积(Vd)为389±192L，比清除率为80±32L/h。有文献报道螺旋霉素的血清蛋白结合率为18%，组织中的浓度比血清中的浓度高，且在炎性液中持续时间久。该品主要以原型经尿液排泄，其余由粪便排泄。适应症适用于敏感菌引起的下列各种感染：1.呼吸道感染：咽炎、支气管炎、肺炎、鼻炎、鼻窦炎、扁桃体炎、蜂窝组织炎、耳炎、颊口部感染等。2.泌尿系统感染：衣原体感染、前列腺感染等。3.骨科：骨髓炎等。4.寄生虫感染：弓形体病、隐孢子虫病。5.其它：皮肤软组织感染。用法用量口服：1.成人：常用量一日6片（每片75万单位）分2～3次服用；重症感染患者剂量可遵医嘱增加到一日8片。2.儿童：依照体重，遵医嘱服用。不良反应副反应轻微，偶见骨肠道轻微不适，如恶心、腹泻，不影响治疗。
衍生类片剂制品
鉴别取该品，除去包衣后，研细，照以下方法试验。
（1）取该品的细粉适量（约相当于乙酰螺旋霉素0.1g），加甲醇10ml，振摇，使酰螺旋霉乙素溶解，滤过，量取续滤液1ml，再加甲醇溶液（1～5）制成每1ml中含20μg的  螺旋霉素溶液，照分光光度法（附录ⅣA）测定，在232nm的波长处有最大吸收。
（2）照乙酰螺旋霉素组分测定项下的方法试验，供试品四个主组分峰的保留时间应与乙酰螺旋霉素标准品的四个主组分峰的保留时间一致。
（3）取该品细粉适量，加甲醇制成每1ml中约含乙酰螺旋霉素5mg的溶液，滤过，续滤液作为供试品溶液；另取乙酰螺旋霉素标准品，加甲醇制成每1ml中含5mg的溶液，作为标准品溶液；取等体积的供试品溶液和标准品溶液，混合，作为混合溶液。吸取上述三种溶液各10μl，照乙酰螺旋霉素项下鉴别（1）项试验，供试品溶液应显四个主斑点，且应与标准品溶液或混合溶液所显主斑点的颜色和位置相同。
以上（1）、（2）两项可选做一项。药理作用乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的乙酰化衍生物，属16元环大环内酯类。该品对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用。对李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、拟杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及衣原体属、支原体属、弓形体、隐孢子虫等亦具抑制作用。肠道革兰阴性杆菌通常耐药。作用机制为乙酰螺旋霉素与敏感微生物的核糖体50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白质合成而发挥抑菌作用。动力学该品耐酸，口服吸收好，经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。单剂口服0.2g后2小时达血药峰浓度（Cmax）1mg/L。该品在体内分布广泛，在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高，该品不能透过血-脑脊液屏障。平均血消除半衰期（t1/2β）约为4～8小时。多次给药后体内有蓄积作用。该品主要经粪便排泄，12小时经尿排泄量约为给药量的5%～15%，其中大部分为代谢产物，胆汁中浓度可达血浓度的15～40倍。适应症适用于敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染，如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮肤软组织感染，亦可用于隐孢子虫病、或作为治疗妊娠期妇女弓形体病的选用药物。药物相互作用1.该品不影响氨茶碱等药物的体内代谢。2.在接受麦角衍生物类药物的患者中，同时使用某些大环内酯类曾出现麦角中毒，目前尚无麦角与乙酰螺旋霉素相互作用的报道，但理论上仍存在这一可能性，因此乙酰螺旋霉素与麦角不宜同时服用。注意事项1.由于肝胆系统是乙酰螺旋霉素排泄的主要途径，故严重肝功能不全患者慎用该品。2.轻度肾功能不全患者不需作剂量调整，但乙酰螺旋霉素在严重肾功能不全患者中的使用尚缺乏资料，故应慎用。3.如有过敏反应，立即停药。孕妇及哺乳期妇女用药：该品可透入胎盘，故在孕妇中应用需充分权衡利弊后决定是否应用。尚无资料显示乙酰螺旋霉素是否经乳汁排泄，但由于许多大环内酯类药物可经乳汁排泄，故哺乳期妇女宜慎用该品，如必须应用时应暂停哺乳。
儿童用药：6个月以内小儿患者的疗效及安全性尚未确定。
老年患者用药：肝、肾功能正常的老年患者不需减量应用。衍生类胶囊药理作用乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的乙酰化衍生物，属16元环大环内酯类。该品对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌具良好抗菌作用。对李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、拟杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌以及衣原体属、支原体属、弓形体、隐孢子虫等亦具抑制作用。肠道革兰阴性杆菌通常耐药。作用机制为乙酰螺旋霉素与敏感微生物的核糖体50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白质合成而发挥抑菌作用。动力学该品耐酸，口服吸收好，经胃肠道吸收后脱乙酰基转变为螺旋霉素而起抗菌作用。单剂口服0.2g后2小时达血药峰浓度（Cmax）1mg/L。该品在体内分布广泛，在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度一般较血浓度高，该品不能透过血-脑脊液屏障。平均血消除半衰期（t1/2β）约为4～8小时。多次给药后体内有蓄积作用。该品主要经粪便排泄，12小时经尿排泄量约为给药量的5%～15%，其中大部分为代谢产物，胆汁中浓度可达血浓度的15～40倍。适应症适用于敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染，如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮肤软组织感染，亦可用于隐孢子虫病、或作为治疗妊娠期妇女弓形体病的选用药物。用法用量成人剂量：一次0.2～0.3g，一日4次，首次加倍。
小儿剂量：一日按体重20～30mg/kg，分4次服用。不良反应病人对该品耐受性良好，不良反应主要为腹痛、恶心、呕吐等胃肠道反应，常发生于大剂量用药时，程度大多轻微，停药后可自行消失。变态反应极少，主要为药疹。未发现肝、肾功能损害及血、尿常规异常。禁忌症对该品、红霉素及其他大环内酯类过敏的患者禁用。注意事项1.由于肝胆系统是乙酰螺旋霉素排泄的主要途径，故严重肝功能不全患者慎用该品。
2.轻度肾功能不全患者不需作剂量调整，但乙酰螺旋霉素在严重肾功能不全患者中的使用尚缺乏资料，故应慎用。
3.如有过敏反应，立即停药。
孕妇及哺乳期妇女用药：该品可透入胎盘，故在孕妇中应用需充分权衡利弊后决定是否应用。尚无资料显示乙酰螺旋霉素是否经乳汁排泄，但由于许多大环内酯类药物可经乳汁排泄，故哺乳期妇女宜慎用该品，如必须应用时应暂停哺乳。
儿童用药：6个月以内小儿患者的疗效及安全性尚未确定。
老年患者用药：肝、肾功能正常的老年患者不需减量应用。药物相互作用1.该品不影响氨茶碱等药物的体内代谢。
2.在接受麦角衍生物类药物的患者中，同时使用某些大环内酯类曾出现麦角中毒，目前尚无麦角与乙酰螺旋霉素相互作用的报道，但理论上仍存在这一可能性，因此乙酰螺旋霉素与麦角不宜同时服用。