标题：艾迪注射液
药品简介
拼音名：Aidi zhusheye 
英文名：
书页号：Z20-85 标准编号：WS3—B—3809—98
批准文号：
处方
斑蝥 1.5g人参 50g黄芪 100g 刺五加 150g
制法
以上四味，人参切片，用50%乙醇加热回流提取二次，第一次3小时，第二次
1.5小时，合并提取液，滤过，回收乙醇，药液备用；药渣与其余斑蝥等三味加水煎煮三次，
第一次3小时，第二次1.5小时，第三次1小时，合并煎液，滤过，滤液与人参提取液合并，
以石硫法沉淀处理二次，所得上清液加乙醇使含醇量达80%，静置过夜，取上清液减压回收
乙醇至无醇味，加注射用水100ml并灌封于相应容器内，热压（115℃）灭菌二次，每次30分
钟，冷却后，纸浆抽滤，滤液用注射用水稀释至1000ml，通过垂熔滤球过滤，灌封，115℃
再灭菌30分钟，即得。
性状
该品为浅棕色的澄明液体。
鉴别
（1）取该品50ml，浓缩至约10ml，加乙醇50ml，搅匀，滤过，沉淀物用乙醇
洗涤2次，将沉淀物用蒸馏水5ml溶解，取1ml置试管中，微热后加入5%α-萘酚乙醇溶液5滴，
摇匀，再沿管壁缓缓加入浓硫酸0.5ml，在二液面接界处显紫红色环。
（2）取该品50ml，置分液漏斗中，用水饱和的正丁醇提取2次，每次30ml，合并提取液，
置水浴上蒸干，残渣用蒸馏水3ml溶解，加入预先制备好的DA－201树脂柱（内径1～1.5cm，
长15cm，填充12cm的DA-201树脂后，再填充2g中性氧化铝）上，用水100ml洗涤，再用40%甲
醇液50ml洗脱，收集洗脱液，蒸干，残渣加甲醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取人参皂甙
Re、Rg<[1]>、Rb及黄芪甲甙对照品，加甲醇制成每1ml各含1mg的混合溶液，作为对照品溶液
，照薄层色谱法（附录Ⅵ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上
，以氯仿-醋酸乙酯－甲醇－水（4:8:3:4）10℃以下放置的下层溶液为展开剂，展开，取出，
晾干，喷以10%硫酸乙醇溶液，在105℃加热数分钟，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品色
谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点。
检查
pH值应为3.8～5.0（附录Ⅶ G）。
重金属 精密量取该品2ml置坩埚中，水浴上蒸干，依法检查（附录Ⅸ E 第二法），含
重金属不得过百万分之五。
热原 取该品，依法检查（附录ⅩⅢ A），剂量按临床用药浓度，以无热原反应的相
应注射液稀释10倍后，按家兔体重每1kg注射3ml，应符合规定。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ U）。
含量测定
人参皂甙Re 对照品溶液的制备 精密称取人参皂甙Re对照品8mg，置
5ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，即得（每1ml中含人参皂甙Re 1.6mg）。
标准曲线的制备 精密量取对照品溶液0、20、40、60、80、100μl，分别置10ml具塞试管
中，置水浴上挥去溶剂，立即取出，放冷，加5%香草醛冰醋酸溶液0.2ml、高氯酸0.8ml，摇匀
，置60℃水浴中加热15分钟，取出，用水冷却2分钟，加冰醋酸5ml，摇匀，照分光光度法（附录
Ⅴ B），在544nm波长处测定吸收度，以吸收度为纵坐标、浓度为横坐标，绘制标准曲线。
供试品溶液的制备 精密量取该品20ml，置分液漏斗中，用氯仿提取3次，每次20ml，合并
氯仿提取液，用蒸馏水洗涤2次，每次5ml，弃去氯仿液，洗液与上述水层合并，置分液漏斗中，
用水饱和的正丁醇提取3次，每次50ml，合并正丁醇提取液，加入无水硫酸钠3g，搅拌，放至澄
清。将正丁醇液移至蒸发皿中，用少量正丁醇洗涤无水硫酸钠，洗液并入蒸发皿中，蒸干，用少
量蒸馏水溶解残渣，加到大孔吸附树脂（DA－201）柱上，侍液面接近棉花层后，用蒸馏水100ml
洗脱（控制流速为0.4ml/min），弃去洗液，用70%乙醇80ml 洗脱，收集洗脱液于蒸发皿中，置
水浴上蒸干，用甲醇溶解残渣，移至5ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，即得。
测定法 精密量取供试品溶液100μl，照标准曲线的制备项下的方法，自“置10ml具塞试管
中”起依法测定吸收度。从标准曲线上读出供试品溶液中人参皂甙Re的重量（μg），计算，即得。
该品每支含人参以人参皂甙Re（C48H82O18）计，不得少于2.0mg。
斑蝥素 照气相色谱法（附录Ⅵ E）测定。
色谱条件与系统适用性试验 以聚乙二醇20M及甲基硅橡胶（SE-30）为固定液，涂布浓度
分别为10%和5%，1:1混合装柱。柱温为180±10℃；理论板数按斑蝥素峰计算，应不低于
1500。
对照品溶液的制备 取斑蝥素对照品适量，精密称定，加氯仿制成每1ml合0.1mg的溶液，
作为对照品溶液。
供试品溶液的制备 精密量取该品50ml，加入1.8mol/L硫酸溶液5ml，用氯仿振摇提取3
次（50、30、30ml），合并氯仿液，用K-D浓缩器浓缩定容至5ml，即得。
测定法 分别精密量取对照品溶液和供试品溶液各5μl，注入气相色谱仪，计算，即得。
该品每支含斑蝥素（C10H12O4）为0.008～0.030mg。
药理作用
1.艾迪注射液对小鼠S180、H22、EAC实体瘤有明显的抑制作用；能增强机体的非特异性和特异性免疫功能，提高机体的应激能力；和抗癌药5-Fu、CTX联合应用及与放疗同步治疗有协同增效作用，能使白细胞和血小板保持在正常范围；体外抑瘤实验表明：该品对癌细胞有直接杀伤和抑制作用。
2.观察艾迪注射液对裸鼠人胃癌移植瘤的抑瘤作用。方法：将人胃癌细胞BGC 823接种于裸鼠右腋皮下，建立荷瘤裸鼠模型；将荷瘤裸鼠随机分为5组：模型组、环磷酰胺组和艾迪注射液高、中、低剂量组，各组动物按相应药物和剂量给药，连续14 d；末次给药后处死动物，剥取瘤块，称重计算抑瘤率并作组织学观察。结果：艾迪注射液高剂量组的抑瘤率为61.84%，光镜下可见大片状的坏死区。结论：艾迪注射液对裸鼠人胃癌细胞BGC 823具有抑制作用。
功能与主治
清热解毒，消瘀散结。用于原发性肝癌，肺癌，直肠癌，恶性淋巴瘤，妇科恶
性肿瘤等。
用法与用量
静脉滴注，一次50～100ml，以0.9%氯化钠或5～10%葡萄糖注射液400～
450ml稀释后使用，一日1次。30天为一疗程。
不良反应
首次应用该品，偶有患者出现面红、荨麻疹、发热等反应，极个别患者有心悸、胸闷、恶心等反应。
注意事项
首次应用该品，偶见患者出现面红、荨麻疹、发热等反应，极个别患者有心悸、胸闷、恶心等反应，故首次使用给药速度开始15滴/min，30min如无不良反应，给药速度应控制在50滴/min。
临床研究
1.观察艾迪注射液配合CEF方案（环磷酰胺、表阿霉素、氟尿嘧啶）治疗乳腺癌患者近期疗效及毒副反应. 方法：将52例原发性乳腺癌随机分为2组，治疗组为艾迪注射液配合CEF方案组，对照组为单纯CEF方案组，对2组患者近期疗效、毒副反应及手术后标本的淋巴结转移和C-erbB-2 的表达情况进行比较.结果：治疗组总缓解率为90.62%，对照组为75.00%，差异无显著性；治疗组白细胞下降程度及消化道反应轻于对照组（P<0.05），生活质量、体重及肝肾功能的改变有明显差异（P<0.05或P<0.01）；治疗组腋窝淋巴结阳性率及乳腺癌 C-erbB2表达阳性率分别为31.25%及6.25%，对照组为60%及35%，两组比较有显著性差异（P<0.05）.结论：艾迪注射液对提高化疗疗效，减轻毒副反应具有一定临床价值.
2.观察艾迪注射液滴注治疗不能手术的伴有门静脉癌栓的原发性肝细胞癌的疗效、不良反应、上消化道出血率、生活质量及生存期的作用。方法67例伴有门静脉癌栓的原发性盱细胞癌患者（均经过肝动脉灌注栓塞化疗治疗）随机分为艾迪注射液静滴组（观察组），单用营养保肝药物治疗组（对照组）。按WHO肿瘤客观疗效评价标准分别评价两组患者近期疗效、主要毒副作用及生活质量的改变并进行对比。结果发现观察组在近期疗效、减轻化疗药物毒副作用，减少上消化道出血及提高生活质量方面有明显疗效，两组间对比差异有显著性（P<0．01）。结论提示中药艾迪注射液治疗接受介入治疗后的伴有门静脉癌栓的原发性肝癌具有化疗药物的增效作用、减轻化疗药物的副作用及减少门静脉癌栓合并症出现，提高KPS评分及延长生存期，是一种非常理想的治疗方案。
3.比较艾迪注射液加放疗与单纯放疗对鼻咽癌的疗效、毒副反应及免疫功能的影响。方法将7l例鼻咽癌患者随机分为两组。治疗组（A组）放疗同时加用艾迪注射液50～80ml静脉滴入，1次/d，连用30d。对照组（B组）单用放疗。结果A组有效率为83．3%，B组为80%，差异无统计学意义，P>0．05。A组白细胞减少、贫血、口腔溃疡发生率明显低于B组，差异有统计学意义，P<0．05。A组治疗后NK细胞活性、CD4/CD8比值明显升高，P<0．O1。A组治疗后的生存质量评分高于B组，P<0．05。结论艾迪注射液配合放射治疗鼻咽癌，可减轻毒副反应，增强机体免疫功能，改善患者的生存质量。
4.观察中药艾迪注射液联合放疗治疗老年食管癌临床疗效。方法：25 例老年食管癌患者，年龄70～85 岁，平均76.4 岁；食管病灶长度3～7cm，平均长度4.8cm。6MV-X 线放射治疗，SSD 或SAD 照射，常规分割照射，DT180～200cGY/次，每周5 次；放疗剂量在36～70GY，平均剂量在61.8GY。艾迪注射液50ml+NS 或5%GS500ml，静脉滴注，1 次/日，放疗始全程应用。结果：综合治疗组与单纯放疗组近期有效率（CR+PR）96%（24/25）、70.8%（17/24），1 年生存率分别为72%（18/25）、41.7%（10/24），1.5 年生存率分别为综合组64% （ 16/25 ）、单纯放疗组33.3% （ 8/24 ），两组比较统计学均差异性（X2=5.677,X2=4.601,X2=4.608,P<0.05）。两组急性放射性食管炎、放射性肺炎发生率分别为48%和54.2%、28%和37.5%，统计学处理均无差异性（P>0.05）。两组急性血液毒性发生率分别为40%（10/25）和70.8%（17/24），统计学处理有差异性（X2=4.705,P<0.05）。结论：艾迪注射液可提高老年食管癌单纯放射治疗疗效，减轻放射治疗的毒副反应。
5.通过研究中药艾迪注射液对晚期非小细胞肺癌患者血清血管内皮生长因子(serum VEGF,sVEGF）的影响，进一步研究艾迪注射液的临床应用和抗肿瘤血管生成的机制。同时，通过对骨髓抑制和消化道反应等化疗毒副反应的观察来研究艾迪注射液的减轻化疗的毒副作用。方法：选择晚期非小细胞肺癌患者31例，均经病理诊断，其TNM分期为Ⅲ期Ⅳ期。将31例患者分为Ⅰ、Ⅱ两组。Ⅰ组（15例）为单纯TP化疗组，Ⅱ组（16例）为艾迪注射液配合TP化疗组。在Ⅰ、Ⅱ两组治疗前和治疗后分别抽取清晨空腹静脉血5ml，分离血清，置-20℃冰箱储存备用。同时，监测不同程度的外周血白细胞，血红蛋白，血小板，以及呕吐恶心等毒副反应的发生率。sVEGF的检测应用美国Biosouce公司生产的酶联免疫吸附实验（ELISA）试剂盒。WBC、HB、RBC、计数应用SYSMEX ST-1800i全自动血球分析仪测定。WBC、HB、RBC、消化道反应等毒副反应按WTO急性与亚急性毒性反应标准分为0～Ⅳ度。结果： 1、治疗前sVEGF水平的研究：Ⅳ期非小细胞肺癌患者15例，Ⅲ期非小细胞肺癌患者16例，Ⅳ期的非小细胞肺癌患者sVEGF水平明显高于Ⅲ期（P=0.04）。2、Ⅰ、Ⅱ两组治疗前后sVEGF水平的研究：Ⅰ组（TP方案）和Ⅱ组（艾迪+TP方案）治疗前两组sVEGF水平无明显差异（P0.05），Ⅱ组（艾迪+TP方案）患者治疗后sVEGF水平明显低于治疗前（P=0.048）。同时可见Ⅱ组（艾迪+TP方案）治疗后sVEGF水平明显低于Ⅰ组（TP方案）治疗后（P=0.035 ）。Ⅰ组（TP方案）治疗后s-VEGF水平比治疗前降低，但无统计学差异。Ⅱ组（艾迪+TP方案）中Ⅳ期NSCLC患者治疗后sVEGF水平明显低于治疗前（P=0.035）。Ⅲ期NSCLC患者治疗后sVEGF水平低于治疗前，但无统计学意义。3、两组患者化疗的毒副反应：毒副反应主要为消化道反应和白细胞减少。Ⅰ组(TP方案）白细胞较少为100%，其中Ⅲ、Ⅳ度白细胞减少为60%（9/15），Ⅱ组（艾迪+TP方案）白细胞较少为94%（15/16），其中Ⅲ、Ⅳ度白细胞减少为37%（6/16），两组间Ⅲ、Ⅳ度白细胞比较具有统计学差异（P0.05）.两组Ⅲ、Ⅳ度恶心呕吐的反应率分别为53%（8/15）和19%（3/16），两组间比较具有统计学差异P0.05。PLT、Hb的毒副反应发生率无统计学意义。结论： 1、艾迪注射液配合TP化疗可以降低晚期非小细胞肺癌患者sVEGF水平，对sVEGF较高水平的Ⅳ期非小细胞肺癌患者s-VEGF的下调较为显著，有利于抑制肿瘤的转移复发。2、艾迪注射液可以减轻TP化疗方案引起的WBC减少，降低消化道反应的程度，减轻了化疗所引起的毒副反应。
制剂学研究
采用色谱法，对艾迪注射液和四味药材进行了色谱指纹图谱的研究，并对注射液的生产工艺和质量标准加以完善，有效地控制了艾迪注射液的质量。首先采用Zorbax SB-C_（18）柱，检测波长为203nm，以乙腈-水溶剂系统进行梯度洗脱，对艾迪注射液进行了HPLC指纹图谱研究，实现了对艾迪注射液中18个色谱峰的分离；然后采用DB-1石英毛细管气相色谱柱，柱温为120℃，以N_2为载气，进行程序升温：120℃（5min)-3℃/min-280℃（30min），对艾迪注射液进行了GC指纹图谱研究，实现了对艾迪注射液中18个色谱峰进行了分离，获取了反映该注射液整体的化学数据。利用相似度测试软件，以夹角余弦作为测度，进行相似度计算。结果表明，10批不同批号艾迪注射液的HPLC指纹图谱相似度均在0.90以上，GC指纹图谱相似度均在0.85以上，说明该企业产品质量稳定、可控。对艾迪注射液中的三味药材分别进行了HLPC指纹图谱研究，实现了对人参中13个色谱峰、黄芪中11个色谱峰、刺五加中24个色谱峰进行了分离；对斑蝥药材进行了GC指纹图谱研究，实现了斑蝥中6个色谱峰的分离，获取了以上四味药材的整体化学数据，利用相似度测试软件，采用夹角余弦作为测度，进行色谱指纹图谱的研究。
规格
10ml/支
贮藏
密封，避光，置阴凉处。
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贵州省药品检验所 起草