标题：盐酸阿替卡因
简介
盐酸阿替卡因是口腔用局部麻醉剂，特别适用于涉及切骨术及粘膜切开的外科手术过程。化学名为4-甲基-3-[[1-氧代-2-(丙氨基)-丙基]氨基]-2-噻吩羧酸甲酯盐酸盐。
制剂相关
【通用名称】复方盐酸阿替卡因注射液
【成份】盐酸阿替卡因与肾上腺素。化学名称：盐酸阿替卡因的化学名为4-甲基-3-[[1-氧代-2-(丙氨基)-丙基]氨基]-2-噻吩羧酸甲酯盐酸盐。盐酸肾上腺素的化学名：(R)-4-[1-羟基-2-(甲氨基)-乙基]-1，2-苯二酚。
【性状】本品为注射液，内容物为无色澄清液体。
【作用类别】
【药理毒理】盐酸阿替卡因属酰胺类局部注射麻醉剂，可以阻断沿注射部位神经纤维的神经传导，起局部麻醉作用。在阿替卡因溶液中添加1/100，000肾上腺素的作用在于收缩局部血管，延缓麻醉剂进入全身循环，维持局部组织浓度，同时亦可获得出血极少的手术野。局麻作用在给药后2－3分钟出现，可持续约60分钟。牙髓麻醉时，可缩短2－3倍时间。
【药代动力学】盐酸阿替卡因颊粘膜注射30分后，血药浓度达到峰值；盐酸阿替卡因消除半衰期约为110分钟；盐酸阿替卡因主要由肝脏代谢；5%－10%剂量的药物以原形从尿排出。
【适应症】口腔用局部麻醉剂，特别适用于涉及切骨术及粘膜切开的外科手术过程。
【用法和用量】局部浸润或神经阻滞麻醉，口腔内粘膜下注射给药。注射前请抽回血以检查是否误入血管，尤其行神经阻滞麻醉时。注射速度不得超过1ml/分钟。成人：必须根据手术需要注射适当的剂量。对于一般性手术，通常给药剂量为1/2~1支或遵医嘱。盐酸阿替卡因最大用量不得超过7mg/kg体重。4岁以上儿童：必须根据儿童的年龄、体重、手术类型使用不同的剂量。盐酸阿替卡因最大用量不超过5mg/kg体重。盐酸阿替卡因的儿童平均使用剂量以mg计可计算如下：儿童的体重（kg）x1.33老年人：使用成人剂量的一半。
【不良反应】类似其它口腔用麻醉剂，用药过量或某些以前用过该药的患者可能出现以下临床症状：1.中枢神经系统：神经质、易激惹、呵欠、震颤、恐惧、眼球震颤、多语症、头痛、恶心、耳鸣等。如出现以上症状，应注意患者呼吸状况，严密监视以防中枢神经抑制造成病情恶化或伴发癫痫；2.呼吸系统：呼吸过快，然后呼吸过缓，可能导致呼吸暂停；3.心血管系统：心动过速、心动过缓、心血管抑制伴随动脉低血压，可能导致虚脱、心律失常（室性早博、室颤）、传导阻滞（房室阻滞）等，以上心脏症状可能导致心脏停博。4.本品中含有的抗氧剂亚硫酸盐可能引起过敏反应，如支气管痉挛等。
【禁忌】下列患者禁用本品：1.4岁以下儿童；2.对局麻药或本品中其他成分过敏者；3.严重房室传导障碍而无起搏器的患者；4.经治疗没有得到控制的癫痫患者；5.周期性紫质症急性发作。
【注意事项】1.必须进行临床综合考虑，了解病史，以便决定手术方法、同步治疗方案。
2.应先行注射5%－10%的剂量试验是否存在过敏反应。
3.本品应缓慢注射，严禁注射于血管中，注射前必须做抽回血检查。
4.使用本品的过程中应维持与患者的语言交流。
5.接受抗凝剂治疗者须严密监视（监测国际标准化比值）。
6.高血压或糖尿病患者慎用本品；
7.本品可能引起局部组织坏死；
8.麻醉咬合危险：各种咬合（唇、颊、粘膜、舌），建议患者在感觉恢复前不要咀嚼口香糖或食物；9.避免注射于感染及炎症部位（麻醉效果降低）；
10.运动员使用需注意本药活性成分可引起兴奋剂检查尿检结果出现阳性；
11.因酰胺类局麻药主要由肝脏代谢，严重肝功能不全患者需降低剂量。缺氧、高钾血症、代谢性酸中毒患者亦需降低使用剂量。
12.本品中含有10万分之一的肾上腺素，以下情况须严密注意：（1）除心动过缓之外的各种类型的心律失常。（2）冠状动脉供血不足。（3）严重动脉高血压。
【孕妇及哺乳期妇女用药】迄今为止，已经进行了两个种属动物的动物实验研究，研究中未发现本品有致畸作用；在临床使用过程中，未发现孕期用药与致畸的相关性，本品对人类是否有致畸作用尚无结论。对于口腔疾病，盐酸阿替卡因仅在必要时用于孕妇。如同其他局麻药，盐酸阿替卡因只有极微量分泌于乳汁，因此，麻醉结束后，可以继续哺乳。
【儿童用药】对4岁以上儿童，必须根据儿童的年龄、体重、手术类型使用不同的剂量。本品不建议用于4岁以下儿童，此种麻醉技术不适合此年龄组。
【老年患者用药】 使用减半的成人剂量。
【药物相互作用】 本品不建议与其它药物合并使用。1.由于本品中含有肾上腺素，不宜与胍乙啶类药物（用于治疗青光眼）同时使用，否则可能会导致血压大幅度升高（由于交感神经张力降低致反应性增高和/或抑制肾上腺素进入交感神经纤维）。如果合用不可避免，应小心使用低剂量的拟交感神经药物（肾上腺素）。2.由于本品中含有肾上腺素，不宜与挥发性卤代麻醉剂合并使用，否则可能会导致严重的室性心律失常（增加心脏反应）。如果合用不可避免，应小心使用低剂量的拟交感神经药物（肾上腺素），如成人10分钟内少于0.1mg或1小时内少于0.3mg肾上腺素。3.不宜与5-羟色胺和去甲肾上腺素能类抗抑郁剂（如丙咪嗪、西酞普兰及万拉法辛等）类抗抑郁药合并使用，否则可能会导致阵发性高血压或伴发心律失常（抑制肾上腺素或去甲肾上腺素进入交感神经纤维）。如果合用不可避免，应小心使用低剂量的拟交感神经药物（肾上腺素），如成人10分钟内少于0.1mg或1小时内少于0.3mg肾上腺素。4.不宜与非选择性或“A”型选择性单胺氧化酶抑制剂（前者如苯乙肼，后者如吗氯贝胺、托洛沙酮等）类抗抑郁药合并使用，否则可能会增加肾上腺素的升压作用。如果合用不可避免，应在严密临床控制下使用。5.与上述药物合并应用时，需严密监测患者的临床症状以及生化指标。
【药物过量】 在两种情况下可能出现局麻药毒性反应：1、由于不慎将药物注入静脉造成相对过量，可立即出现毒性反应；2、过量麻醉剂造成真正的过量，毒性反应延迟出现。一旦出现过量症状，要求患者作深度呼吸，如有必要可采取仰卧姿势。如出现阵挛性癫痫发作，应给氧并注射苯二氮卓类药物，并可能需要插管辅助呼吸。
【规格】
【贮藏】25℃以下避光保存。
【是否处方】处方
制剂相关
【通用名称】复方盐酸阿替卡因注射液
【成份】盐酸阿替卡因与肾上腺素。化学名称：盐酸阿替卡因的化学名为4-甲基-3-[[1-氧代-2-(丙氨基)-丙基]氨基]-2-噻吩羧酸甲酯盐酸盐。盐酸肾上腺素的化学名：(R)-4-[1-羟基-2-(甲氨基)-乙基]-1，2-苯二酚。
【性状】本品为注射液，内容物为无色澄清液体。
【作用类别】
【药理毒理】盐酸阿替卡因属酰胺类局部注射麻醉剂，可以阻断沿注射部位神经纤维的神经传导，起局部麻醉作用。在阿替卡因溶液中添加1/100，000肾上腺素的作用在于收缩局部血管，延缓麻醉剂进入全身循环，维持局部组织浓度，同时亦可获得出血极少的手术野。局麻作用在给药后2－3分钟出现，可持续约60分钟。牙髓麻醉时，可缩短2－3倍时间。
【药代动力学】盐酸阿替卡因颊粘膜注射30分后，血药浓度达到峰值；盐酸阿替卡因消除半衰期约为110分钟；盐酸阿替卡因主要由肝脏代谢；5%－10%剂量的药物以原形从尿排出。
【适应症】口腔用局部麻醉剂，特别适用于涉及切骨术及粘膜切开的外科手术过程。
【用法和用量】局部浸润或神经阻滞麻醉，口腔内粘膜下注射给药。注射前请抽回血以检查是否误入血管，尤其行神经阻滞麻醉时。注射速度不得超过1ml/分钟。成人：必须根据手术需要注射适当的剂量。对于一般性手术，通常给药剂量为1/2~1支或遵医嘱。盐酸阿替卡因最大用量不得超过7mg/kg体重。4岁以上儿童：必须根据儿童的年龄、体重、手术类型使用不同的剂量。盐酸阿替卡因最大用量不超过5mg/kg体重。盐酸阿替卡因的儿童平均使用剂量以mg计可计算如下：儿童的体重（kg）x1.33老年人：使用成人剂量的一半。
【不良反应】类似其它口腔用麻醉剂，用药过量或某些以前用过该药的患者可能出现以下临床症状：1.中枢神经系统：神经质、易激惹、呵欠、震颤、恐惧、眼球震颤、多语症、头痛、恶心、耳鸣等。如出现以上症状，应注意患者呼吸状况，严密监视以防中枢神经抑制造成病情恶化或伴发癫痫；2.呼吸系统：呼吸过快，然后呼吸过缓，可能导致呼吸暂停；3.心血管系统：心动过速、心动过缓、心血管抑制伴随动脉低血压，可能导致虚脱、心律失常（室性早博、室颤）、传导阻滞（房室阻滞）等，以上心脏症状可能导致心脏停博。4.本品中含有的抗氧剂亚硫酸盐可能引起过敏反应，如支气管痉挛等。
【禁忌】下列患者禁用本品：1.4岁以下儿童；2.对局麻药或本品中其他成分过敏者；3.严重房室传导障碍而无起搏器的患者；4.经治疗没有得到控制的癫痫患者；5.周期性紫质症急性发作。
【注意事项】1.必须进行临床综合考虑，了解病史，以便决定手术方法、同步治疗方案。
2.应先行注射5%－10%的剂量试验是否存在过敏反应。
3.本品应缓慢注射，严禁注射于血管中，注射前必须做抽回血检查。
4.使用本品的过程中应维持与患者的语言交流。
5.接受抗凝剂治疗者须严密监视（监测国际标准化比值）。
6.高血压或糖尿病患者慎用本品；
7.本品可能引起局部组织坏死；
8.麻醉咬合危险：各种咬合（唇、颊、粘膜、舌），建议患者在感觉恢复前不要咀嚼口香糖或食物；9.避免注射于感染及炎症部位（麻醉效果降低）；
10.运动员使用需注意本药活性成分可引起兴奋剂检查尿检结果出现阳性；
11.因酰胺类局麻药主要由肝脏代谢，严重肝功能不全患者需降低剂量。缺氧、高钾血症、代谢性酸中毒患者亦需降低使用剂量。
12.本品中含有10万分之一的肾上腺素，以下情况须严密注意：（1）除心动过缓之外的各种类型的心律失常。（2）冠状动脉供血不足。（3）严重动脉高血压。
【孕妇及哺乳期妇女用药】迄今为止，已经进行了两个种属动物的动物实验研究，研究中未发现本品有致畸作用；在临床使用过程中，未发现孕期用药与致畸的相关性，本品对人类是否有致畸作用尚无结论。对于口腔疾病，盐酸阿替卡因仅在必要时用于孕妇。如同其他局麻药，盐酸阿替卡因只有极微量分泌于乳汁，因此，麻醉结束后，可以继续哺乳。
【儿童用药】对4岁以上儿童，必须根据儿童的年龄、体重、手术类型使用不同的剂量。本品不建议用于4岁以下儿童，此种麻醉技术不适合此年龄组。
【老年患者用药】 使用减半的成人剂量。
【药物相互作用】 本品不建议与其它药物合并使用。1.由于本品中含有肾上腺素，不宜与胍乙啶类药物（用于治疗青光眼）同时使用，否则可能会导致血压大幅度升高（由于交感神经张力降低致反应性增高和/或抑制肾上腺素进入交感神经纤维）。如果合用不可避免，应小心使用低剂量的拟交感神经药物（肾上腺素）。2.由于本品中含有肾上腺素，不宜与挥发性卤代麻醉剂合并使用，否则可能会导致严重的室性心律失常（增加心脏反应）。如果合用不可避免，应小心使用低剂量的拟交感神经药物（肾上腺素），如成人10分钟内少于0.1mg或1小时内少于0.3mg肾上腺素。3.不宜与5-羟色胺和去甲肾上腺素能类抗抑郁剂（如丙咪嗪、西酞普兰及万拉法辛等）类抗抑郁药合并使用，否则可能会导致阵发性高血压或伴发心律失常（抑制肾上腺素或去甲肾上腺素进入交感神经纤维）。如果合用不可避免，应小心使用低剂量的拟交感神经药物（肾上腺素），如成人10分钟内少于0.1mg或1小时内少于0.3mg肾上腺素。4.不宜与非选择性或“A”型选择性单胺氧化酶抑制剂（前者如苯乙肼，后者如吗氯贝胺、托洛沙酮等）类抗抑郁药合并使用，否则可能会增加肾上腺素的升压作用。如果合用不可避免，应在严密临床控制下使用。5.与上述药物合并应用时，需严密监测患者的临床症状以及生化指标。
【药物过量】 在两种情况下可能出现局麻药毒性反应：1、由于不慎将药物注入静脉造成相对过量，可立即出现毒性反应；2、过量麻醉剂造成真正的过量，毒性反应延迟出现。一旦出现过量症状，要求患者作深度呼吸，如有必要可采取仰卧姿势。如出现阵挛性癫痫发作，应给氧并注射苯二氮卓类药物，并可能需要插管辅助呼吸。
【规格】
【贮藏】25℃以下避光保存。
【是否处方】处方