标题：磷酸丙吡胺片
药物基本信息
通用名：磷酸丙吡胺片 
曾用名： 
英文名： DISOPYRAMIDE PHOSPHATE TABLETS 
拼音名： LINSUAN BINGBI'AN PIAN 
本品主要成份为：磷酸丙吡胺。其化学名称为：a -[-2-[双-(1-甲基乙基)氨基]乙基]- a -苯基-2-吡啶乙酰胺磷酸盐。
结构式：（参见磷酸丙吡胺缓释片）
分子式：C21H29N3O·H3PO4
分子量：437.47
药品类别： 抗心律失常药 
性状： 本品为白色片。
药物分析
方法名称： 磷酸丙吡胺片—磷酸丙吡胺的测定—非水滴定法 
应用范围： 本方法采用滴定法测定磷酸丙吡胺片中磷酸丙吡胺的含量。
本方法适用于磷酸丙吡胺片。
方法原理： 供试品经处理后用冰醋酸溶解，加结晶紫指示液，用高氯酸滴定液滴定，结晶紫指示液显绿色时停止滴定，读出高氯酸滴定液使用量，计算磷酸丙吡胺含量。 
试剂： 1.冰醋酸
2.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3.结晶紫指示液：取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。
4.基准邻苯二甲酸氢钾
仪器设备： 
试样制备： 1.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，摇匀，在室温下缓缓滴加醋酐23mL，边加边摇，加完后再振摇均匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水份测定法测定本页的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。
标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度，即可。
贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。
操作步骤： 取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于磷酸丙吡胺0.25g)，置25mL容量瓶中，加冰醋酸适量，充分振摇，使磷酸丙吡胺溶解，加冰醋酸稀释制刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10mL，加甲结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于21.87mg的C21H29N3O·H3PO4 。
注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.872。
药代动力学：
口服后吸收良好，可达90%（因剂型而异）。广泛分布于全身，表观分布容积为3.0～5.7L /kg。蛋白结合率依血药浓度而异，约为35%～95%。T1/2约4～10小时，肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10～18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时可达治疗作用，1～ 3小时血药浓度达峰值，约持续2～3小时。血药峰值按体重口服5mg/kg时2.5～3.5ug/ml。 口服后80%在12～14小时内排出，静注后大部分在8小时内排出。尿液pH值不影响清除，粪便中排出8%～45%，静注后经粪便排出可高达45%。中毒血药浓度在人体尚未确定，一般认为超过10ug/m1就易出现不良反应。缓释片口服后血药浓度较速释片峰谷波动现象明显减少，血药浓度曲线平稳，一次给药可维持药效12小时。本品可通过胎盘，可通过乳汁分泌。
用法用量：
口服成人常用量：首次0.2g，以后0.1～0.15g，每6小时一次。应根据需要及耐受程度调整用量。
不良反应：
（1）心血管：①过量可致呼吸暂停、神志丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常，心电图出现PR间期延长、QRS波增宽及Q-T延长，扭转性室速及室颤；②负性肌力作用是本品最重要的副作用，可使50%患者心力衰竭复发或加重，无心力衰竭史者发生心力衰竭的机会少于5%，可致低血压，甚至休克；③已有报道静注可产生明显的冠状动脉收缩。（2）抗胆碱作用：是本品最常见的副作用，有口干、尿储留、尿频、尿急、便秘、视力模糊、青光眼加重等。（3）胃肠：恶心、呕吐、厌食、腹泻。（4）肝脏：肝脏胆汁郁积或肝功能不正常。（5）血液：粒细胞减少。（6）神经系统：失眠、精神抑郁或失常。（7）其他：低血糖、阳痿、水储留、静注时血压升高、过敏性皮疹、光敏性皮炎、潮红及紫癫也偶有发生。
禁忌症：
下列情况应禁用：①II或III度房室传导阻滞及双束支传导阻滞（除非已有起搏器）；② 病态窦房结综合征；③心源性休克；④青光眼；⑤尿缩留，以前列腺肥大为最常见发病原因；⑥重症肌无力。? 
注意事项： （1）首次服300mg后0.5～3小时可达治疗作用，但不良反应也相应增加；（2）心肌病或可能产生心功能不全者不宜用负荷量，并应严密监测血压及心功能情况；（3）剂量应根据疗效及耐受性个体化给药，并逐渐增量；肝、肾功能不全者及体重轻者应适当减量；（4）服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本品，应先停服硫酸奎尼丁6～12 小时或盐酸普鲁卡因胺3～6小时；（5）血液透析可清除本品，故透析后可能需加一剂药。（6）肾功能受损者应依据肾功能适当减量。 （7）对诊断的干扰：①血糖减低（原因不明）；②心电图QRS波增宽，P-R及Q-T间期延长。（8）下列情况应慎用：①对本品过敏者；②I度房室或室内阻滞；③肾功能衰竭；④ 未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史；⑤广泛心肌损害，如心肌病等；⑥低血压；⑦肝功能受损者；⑧低钾血症。（9）用药期间应注意随访检查：①血压；②心电图：QRS增宽超过25%时应停药；③ 心功能监测；④肝、肾功能；⑤眼压；⑥血清钾（治疗前及治疗中定期测定）。
孕妇及哺乳期妇女用药：
本品可通过胎盘，动物研究未证实有致畸，仅有很轻度的生育力受损。孕妇用药的临床经验也有限，已报道可引起孕妇子宫收缩。研究证明啮齿类动物乳汁中药物浓度较血浆浓度高1～3倍。
儿童用药：
小儿常用量：尚未确定。需根据血药浓度逐渐增量。口服剂量，1岁以下一般每日按体重 10～30mg/kg；1～4岁每日10～20mg/kg；4～12岁每日10～15mg/kg；12～18岁每日6～ 15mg/kg。分3～4次口服。上述剂量仅供参考。
老年患者用药：
老年人及肾功能受损者应依据肾功能适当减量。
药物相互作用：
（1）与其他抗心律失常药合用时，可进一步延长传导时间，抑制心功能。（2）中至大量乙醇与之合用由于协同作用，低血糖及低血压发生机会增多。（3）与华法林合用时，抗凝作用可更明显。（4）与药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠及利福平同用，可诱导本品的代谢，在某些患者中本品可诱导自身的代谢。
药物过量：
口服丙吡胺过量可引起呼吸暂停、意识丧失、心律失常和自主呼吸消失。严重者可致死。血清丙吡胺达中毒水平时，可发生心电图QRS波和Q-T间期增宽，充血性心力衰竭恶化，低血压，不同种类和程度的传导异常，心动过缓，最终导致心脏骤停。治疗： ①发生心脏停搏或传导阻滞时可静滴异丙肾上腺素或用心室起搏；②心脏呈现异常激动时，治疗目的是减轻或终止心动过速并防止发展成室颤，不宜用奎尼丁、普鲁卡因胺及胺碘酮等使Q-T间期延长的药物，可用利多卡因或苯妥英钠；对Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速，可用异丙肾上腺素，补钾补镁，临时起搏，如仍不能终止，应采用电除颤；③低血压时可静滴异丙肾上腺素，应同时注意纠正电解质紊乱、酸中毒等；④其他治疗措施与一般药物中毒及过敏反应处理原则大致相似，首先应停药，对过量者必要时洗胃、服大量高渗液减少吸收。血液透析也可能有益。
贮藏：
密封保存