标题：萘夫西林
基本信息
药物名称萘夫西林钠别名新青霉素Ⅲ、新青三乙氧萘青霉素、新青Ⅲ英文名NafcillinSodium功用主治本品为半合成耐青霉素酶的青霉素，作用与苯唑西林相似，特点是耐酸、耐青霉素酶，即可口吸，又可注射，主要用于耐药金葡菌所致的呼吸道感染、皮肤感染，也可用于骨髓炎。用法用量空腹口服，成人，0.5g～1g/次，4次/日；儿童，每日50mg～100mg/kg，分4～6次。肌注或静注，成人4g～6g/日，分4次。注意要点1、同青霉素，此外尚有食欲不振、口中异味、恶心、腹胀等。
2、有时谷丙转氨酶可暂时性升高。
3、使用前应用本品或青霉素作过敏试验。
成分
萘夫西林分子结构
萘夫西林钠。称HZ，
化学名称：（2S，5R，6R）-3，3-=甲基-6-（2-乙氧基-1-萘  萘夫西林基）-7-氧化-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐-水合物。0
化学结构式
分子式：C21H21O5N2SNa.H
分子量：454.49
工用作用
本品为半合成耐青霉素酶的青霉素，作用与苯唑  萘夫西林西林相似，特点是耐酸、耐青霉素酶，即可口吸，又可注射，主要用于耐药金葡菌所致的呼吸道感染、皮肤感染，也可用于骨髓炎。
本品系耐酸、耐酶的半合成青霉素，对酸稳定，可口服，亦可肠胃外给药；且对青霉素酶稳定，本品对产生青霉素酶或其他原因对青霉素g耐药的葡萄球菌有特效，对溶血性链球菌、草绿色链球菌有特效。对溶血性链球菌、草绿色链球菌以及肺炎双球菌等格兰氏阳性菌具有显著的抑菌和杀菌作用。本品适用于青霉素类耐药的葡萄球菌感染及其它青霉素类敏感的细菌感染。如：败血症、菌血症、心内膜炎、脓胸、肝脓肿、肺炎、骨髓炎、脑膜炎、腹膜炎、蜂窝织炎、猩红热、扁桃体炎、咽炎、中耳炎、丹毒、尿路感染、支气管炎、破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、淋病、淋毒性关节炎及眼炎等。
药理毒理
本品系耐酸耐酶的半合成青霉素，对酸稳定，可口服，  萘夫西林亦可肠胃外给药；且对青霉素酶稳定，本品对产生青霉素酶或因其它原因对青霉G耐药的葡萄菌有特效，对溶血性链球菌、草绿色链球菌有特效，对溶血性球菌、草绿色链球菌及肺炎双球菌等革兰氏阳性菌亦具有显著的抑菌和杀菌作用。本品对青霉素敏感及耐药的金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度分别为0.4和0.48ug/ml，对肺炎双球菌、草绿色链球菌、脑膜炎球菌、淋球菌的最低抑菌浓度分别为0.02、0.4、0.8和3.1ug/ml。
药代动力学
肌肉注射本品0.5克，半小时后血清浓度达高峰，为7.93ug/ml  萘夫西林；正常人口服本品1克后，1小时内血药浓度可达高峰，约为14.34ug/ml，口服丙磺舒可使血药浓度提高一倍。本品血清半衰期1.5小时以上。本品组织分布广泛，有效药物浓度集中在胆、肾、肺、心、肠和肝中；以小肠、肝、肾中浓度最高；肌注本品1.5g后，在发炎的膝关节的滑液中可到达治疗浓度；胆汁中维持高浓度，静脉注射后4小时内，剂量的93%出现在胆汁中；本品在肠中有很好的重吸收度。本品主要通过胆汁和尿排泄，肌注和口服本品6小时后，尿中排了给药量的14%和7%，第三天有18-19%由尿中排出，第八天尿中排出的总量分别给药量的21%和19.4%；不论口服和肌注，在12小时内，给药量的10%由粪便中排出，到第八天，粪便中排出的总量约达50%，缓慢的尿排泄和长时间的胆汁排泄可能是本品维持持久有效的杀菌浓度的主要原因。本品血清蛋白结合率较高，但对其抗菌作用影响不大。
不良反应
口服可引起胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、腹胀、腹泻，青  萘夫西林霉素过敏者忌用。个别病例可致白细胞减少，皮疹、药热、头痛、心悸。大剂量可有神经系统反应，如神志不清、抽搐、惊厥。儿童可引起口中异味感(如金属味)。静注后可能出现皮肤坏死、局部组织损伤。可引起肾损害，继发间质性肾炎，可引起肝损害。
药物相互作用
1.本品与氨基糖苷类、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、维生素B族、维生素C等药物存在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。
2.丙磺舒可减少乙氧萘青霉素肾小管分泌，延长本吕的血清半衰期。
3.阿司西林、磺胺药减少本品在胃肠道中的吸收，并可抑制本品对血清蛋白的结合，提高本品的游离血药浓度。
药物过量
药物过量主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时停药并予以对症、支持治疗。血液透析不能清除乙氧萘西林。
用量用法
口服：0.25～1g/次，4~6次/日，空腹时服。肌注或静注：4~6/日，分4次，用注射用水或等渗盐水溶解。局部应用：0.2%～1%水溶液可用于创面和滴耳。 
孕妇及哺乳期妇女用药：目前缺乏本品对孕妇影响的充分研究，所以孕妇仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时暂停哺乳。
儿童用药：新生儿尤其早产儿应慎用。
老年患者用药“老年患者用药的安全性尚未见报道。
注意事项
可有过敏反应、恶心、呕吐、腹胀、转氨酶升高、肾功能损害等；肌注疼痛；静注可致静脉炎。用前需做过敏试验。
1、同青霉素，此外尚有食欲不振、口中异味、恶心、腹胀等。
2、有时谷丙转氨酶可暂时性升高。
3、使用前应用本品或青霉素作过敏试验。
禁忌症
青霉素过敏者忌用。
有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
规格
胶囊剂：0.25；粉针剂：0.5g。
详细资料
金黄色葡萄球菌肺炎概述
肺表面暴露在许多传染物中，如果呼吸道的防御机能减弱，就易感染发生细菌肺炎。肺的防御功能有会厌反射，可防止受感染的分泌物的吸入；纤毛运动，用来清除带有微生物的呼吸道上皮细胞；咳嗽反射，使异物和下呼吸道粘液（附着空气传播中的微生物）排出；淋巴管，引流终末支气管和细支气管内容物；吞噬细胞，清除肺泡微生物。病毒感染能够破坏这些防御机能，它常常发生在细菌性肺炎发病前若干天。我国从50年代开始，对病毒性肺炎的研究工作成绩卓著。但对细菌性肺炎还认识不足。说明我国细菌性肺炎的确切发病情况和病原谱有待进一步研究。小儿细菌性肺炎病原学诊断问题值得重视。
病因学金黄色葡萄球菌肺炎（staphylococcusaureuspneumonia）是由金黄色葡萄球菌（一般为凝固酶阳性）所致的肺炎。由于滥用抗生素的结果，抗药性金黄色葡萄球菌的菌株明显增加，金黄色葡萄球菌感染也见增多。本病大多并发于葡萄球菌败血症，多见于幼婴及新生儿，年长儿也可发生。以冬、春两季上呼吸道感染发病率较高的季节多见。常在医院内或婴儿室内发生交叉感染引起流行。葡萄球菌能产生多种毒素和酶，如溶血素、葡萄球菌激酶、凝固酶等。一般认为凝固酶和细菌毒性有一定关系，如为凝固酶阴性（如表皮葡萄球菌）则多为条件致病菌，很少引起严重疾病，但为医院内感染的常见细菌之一。对青霉素G耐药金葡菌已成为全世界难题，80年代国内外报道耐甲氧西林金葡菌（methicillinresistantstaphylococcusaureus，MRSA）已成为院内感染的主要病原。
病理改变金黄色葡萄球菌所致的原发性支气管肺炎，以广泛的出血性坏死、多发性小脓肿为其特点。肺脏的胸膜表面覆盖着一层较厚的纤维素性脓性分泌物。脓肿中有金黄色葡萄球菌、白细胞、红细胞及坏死的组织碎片。胸膜下小脓肿破裂，则形成脓胸或脓气胸。有时可侵蚀支气管形成支气管胸膜瘘。若继发于败血症之后，则除肺脓肿外，其它器官如皮下组织、骨髓、心、肾、肾上腺及脑都可发生脓肿。肺炎
临床表现1、症状和体征金黄色葡萄球菌肺炎常见于1岁以下的幼婴。在出现1～2天上呼吸道感染或皮肤小脓疱数日至1周以后，突然出现高热。年长儿大多有弛张性高热，但新生儿则可低热或无热。肺炎发展迅速，表现呼吸和心率增速、呻吟、咳嗽、青紫等。有时可有猩红热样皮疹及消化道症状，如呕吐、腹泻、腹胀（由于中毒性肠麻痹）等。患儿嗜睡或烦躁不安，严重者可惊厥，中毒症状常较明显，甚至呈休克状态。肺部体征出现较早，早期呼吸音减低，有散在湿罗音。在发展过程中迅速出现肺脓肿，常为散在性小脓肿。脓胸及脓气胸是本症的特点。并发脓胸或脓气胸时，叩诊浊音、语颤及呼吸音减弱或消失。 2、X线检查①临床症状与胸片所见不一致。当肺炎初起时，临床症状已很重，而X线征象却很少，仅表现为肺纹理重，一侧或双侧出现小片浸润影；当临床症状已趋明显好转时，在胸片上却可见明显病变如肺脓肿和肺大泡等现象。②病变发展迅速，甚至在数小时内，小片炎变就可发展成脓肿。③病程中，多合并小脓肿、脓气胸、肺大泡。严重的还并发纵隔积气、皮下气肿及支气管胸膜瘘。④胸片上病灶阴影持续时间较一般细菌性肺炎为长，在2个月左右阴影仍不能完全消失。
辅助检查白细胞一般高过15×109～30×109/L（15000～30000），中性粒细胞增高，白细胞内可出现中毒颗粒。半数幼婴可减低到5×109/L（5000）以下，而中性粒细胞百分比仍较高。白细胞总数减低多示预后严重。C反应蛋白增高。对气管咳出或吸出物及胸腔穿刺抽出液进行细菌培养阳性者有诊断意义。
说明书
【药品名称】
通用名：注射用萘夫西林钠
英文名：NafcillinSodium Injection
汉语拼音：Zhusheyong NafuxilinnaL
剂型：注射剂
【成分】萘夫西林钠。
化学名称：（2S，5R，6R）-3，3-=甲基-6-（2-乙氧基-1-萘基）-7-氧化-4-硫杂-1-氮杂双环〔3.2.0〕庚烷-2-甲酸钠盐-水合物。
化学结构式：
分子式：C21H21O5N2SNa.H2O
分子量：454.49
【性状】无色轻轻液体。
【药理毒理】本品系耐酸耐酶的半合成青霉素，对酸稳定，可口服，亦可肠胃外给药；且对青霉素酶稳定，本品对产生青霉素酶或因其它原因对青霉G耐药的葡萄菌有特效，对溶血性链球菌、草绿色链球菌有特效，对溶血性球菌、草绿色链球菌及肺炎双球菌等革兰氏阳性菌亦具有显著的抑菌和杀菌作用。本品对青霉素敏感及耐药的金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度分别为0.4和0.48ug/ml，对肺炎双球菌、草绿色链球菌、脑膜炎球菌、淋球菌的最低抑菌浓度分别为0.02、0.4、0.8和3.1ug/ml。
【药代动力学】肌肉注射本品0.5克，半小时后血清浓度达高峰，为7.93ug/ml；正常人口服本品1克后，1小时内血药浓度可达高峰，约为14.34ug/ml，口服丙磺舒可使血药浓度提高一倍。本品血清半衰期1.5小时以上。本品组织分布广泛，有效药物浓度集中在胆、肾、肺、心、肠和肝中；以小肠、肝、肾中浓度最高；肌注本品1.5g后，在发炎的膝关节的滑液中可到达治疗浓度；胆汁中维持高浓度，静脉注射后4小时内，剂量的93%出现在胆汁中；本品在肠中有很好的重吸收度。本品主要通过胆汁和尿排泄，肌注和口服本品6小时后，尿中排了给药量的14%和7%，第三天有18-19%由尿中排出，第八天尿中排出的总量分别给药量的21%和19.4%；不论口服和肌注，在12小时内，给药量的10%由粪便中排出，到第八天，粪便中排出的总量约达50%，缓慢的尿排泄和长时间的胆汁排泄可能是本品维持持久有效的杀菌浓度的主要原因。本品血清蛋白结合率较高，但对其抗菌作用影响不大。
【适应症】本品适用于青霉素耐药的葡萄球菌感染及其安青霉素敏感的细菌感染。如：败血症、心内膜炎、脓胸、肝脓肿、肺炎、骨髓炎等。
【用法用量】肌注或静注。成人：一般感染，一次2-4g/日；重度感染，4-6g/日。儿童：每日按体重50-100mg/kg，分3-4次。新生儿：一般不主张用于新生儿。
【不良反应】本品毒性很低，少数可见皮疹、药物热等过敏反应；偶有呕吐、腹泄等胃肠道反应，但不影响继续治疗；极个别出现转氯酶升高，停药后可消失。
【禁忌】有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
【注意事项】1.应用本品前需详细询问药物过敏史进行青霉素皮肤试验。2.对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有青霉素过敏性休克史者约5%~7%可能存在对头孢菌类药物交叉过敏。3.有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病及肝病患者应慎用本品。
【孕妇及哺乳期妇女用药】目前缺乏本品对孕妇影响的充分研究，所以孕妇仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时暂停哺乳。
【儿童用药】新生儿尤其早产儿应慎用。
【老年患者用药】老年患者用药的安全性尚未见报道。
【药物相互作用】1.本品与氨基糖苷类、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、维生素B族、维生素C等药物存在配伍禁忌，不宜同瓶滴注。2.丙磺舒可减少乙氧萘青霉素肾小管分泌，延长本吕的血清半衰期。3.阿司西林、磺胺药减少本品在胃肠道中的吸收，并可抑制本品对血清蛋白的结合，提高本品的游离血药浓度。
【药物过量】药物过量主要表现是中枢神经系统不良反应，应及时停药并予以对症、支持治疗。血液透析不能清除乙氧萘西林。
【规格】1g
【包装】1.0g，抗生素模制瓶，丁基胶塞，塑铝盖。
【有效期】24个月
【批准文号】国药准字H14023978