标题：右佐匹克隆片
基本信息
【药品名称】
通用名称：右佐匹克隆片  右佐匹克隆片
英文名称：Dexzopiclone Tablets
汉语拼音：Youzuopikelong Pian
【成份】
本品的活性成份为右佐匹克隆。
化学名称：(+)-6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[（4-甲基哌嗪-1-基）羰氧基]-5，6-二氢吡咯[3，4-b]吡嗪-5-酮
[1]分子式：C17H17 ClN6 O3 
分子量：388.81
【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色。
【适应症】用于治疗失眠。
【规格】3mg
【用法用量】
本品应个体化给药，成年人推荐起始剂量为入睡前2mg，由于3mg可以更有效地延长睡眠时间，可根据临床需要起始剂量为3mg或增加到3mg。
主诉入睡困难的老年患者推荐起始剂量为睡前1mg，必要时可增加到2mg。有睡眠维持障碍的老年患者推荐剂量为入睡前2mg（见注意事项）。
如高脂肪饮食后立刻服用右佐匹克隆有可能会引起药物吸收缓慢，导致右佐匹克隆对睡眠潜伏期的作用降低（见药代动力学）。
特殊人群：严重肝脏损伤患者应慎重使用本品，初始剂量为1mg。
合用CYP抑制剂：与CYP3A4强抑制剂合用，本品初始剂量不应大于1mg，必要时可增加至2mg。
【不良反应】
成年患者与剂量相关的不良事件包括病毒感染、口干、眩晕、幻觉、感染、皮疹、味觉异常，其中味觉异常的剂量相关性最明显。
老年患者中与剂量相关的副反应包括：疼痛、口干、味觉异常，其中味觉异常与剂量相关性最为明显。
【禁忌】
对本品及其成分过敏者，失代偿的呼吸功能不全患者，重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合征患者禁用。
【注意事项】
由于快速起效，右佐匹克隆应仅在上床准备睡觉前服用或已经上床但入睡困难时服用。右佐匹克隆不可与酒精同服。
伴有可能对代谢或血液动力学造成影响的疾病的患者应慎用右佐匹克隆。患有严重肝损伤的患者服用右佐匹克隆剂量应降低到1mg。对于轻微或中度肝功能损伤的患者没必要进行剂量调整。肾功能损伤患者没必要进行剂量调整。有抑郁症状的患者应小心服用镇静/催眠药物。妊娠妇女及哺乳期妇女慎用此药。其余详见产品说明书。
【药理作用】
右佐匹克隆是一种非苯二氮卓类催眠药，右佐匹克隆催眠作用的确切机制尚不清楚，但认为是作用于与苯二氮卓受体偶联的GABA受体复合物引起的。
【药代动力学】
口服后本品快速吸收，大约1小时达到血浆浓度峰值。主要在肝脏内代谢，主要血浆代谢物为N-氧化右佐匹克隆与N-去甲基右佐匹克隆。口服吸收后，右佐匹克隆消除半衰期大约为6小时，剂量的75%以代谢物的形式在尿液中排出。
【贮藏】密封，在干燥处保存。
【包装】铝塑板，7片/盒。
【有效期】12个月
【执行标准】国家食品药品监督管理局标准YBH02302010 
【批准文号】国药准字H20100074
【生产企业】
企业名称：成都康弘药业集团股份有限公司
生产地址：成都市金牛区蜀西路36号　
通用名称：右佐匹克隆片
商品名称：文飞
英文名称：Dexzopiclone Tablets
汉语拼音：Youzuopikelong Pia
【成份】本品的活性成分为右佐匹克隆
【性状】本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。【适应症】本品用于治疗失眠。
【规格】3mg
【贮藏】 密封，干燥处保存。
【包装】 铝塑泡罩装，6片/板，每盒1板。  右佐匹克隆片[1]【有效期】 暂定24个月
【执行标准】 YBH00742007
【批准文号】 国药准字H20070069
【生产企业】
企业名称：江苏天士力帝益药业有限公司
生产地址：江苏省淮安市清浦区城南西路29号
用法用量
本品应个体化给药，成年人推荐起始剂量为入睡前2 mg，由于3 mg可以有效的  右佐匹克隆片延长睡眠时间，可根据临床需要起始剂量为或增加到3 mg。
主诉入睡困难的老年患者推荐起始剂量为睡前1 mg，必要时可增加到2 mg。睡眠维持障碍的老年患者推荐剂量为入睡前2 mg（见注意事项）。
如高脂肪饮食后立刻服用右佐匹克隆有可能会引起药物吸收缓慢，导致右佐匹克隆对睡眠潜伏期的作用降低（见药代动力学）。
特殊人群：严重肝损患者应慎重使用本品，初始剂量为1 mg。
合用CYP抑制剂：与CYP3A4强抑制剂合用，本品初始剂量不应大于1mg，必要时可增加至2 mg。
不良反应与禁忌
主要不良反应为口苦和头晕，其他如瞌睡、乏力、恶心和呕吐等轻度消化系统和中神经系统的不良反应一般持续时间短，症状轻微，不会影响受试者的生活和功能，可自行缓解，停药后症状即可消失。
对本品及其成分过敏者，失代偿的呼吸功能不全患者，重症肌无力、重症睡眠呼吸暂  右佐匹克隆片停综合症患者。
注意事项
服药时间
右佐匹克隆应在临睡前服用。服用镇静/催眠药物有可能产生短期记忆损伤、幻觉、协调障碍、眩晕和头晕眼花。
老年和/或虚弱患者使用
老年患者和/或虚弱患者使用镇静/催眠药物应考虑到重复使用或对药物敏感引起的运动损伤和/或认知能力损伤。对于此类患者推荐起始剂量为1mg。  右佐匹克隆片【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品由于具有适当的亲脂性，容易进入大脑，右佐匹克隆及其代谢产物可部分通过胎盘屏障，同时本品在乳汁中浓度可能较高，因此妊娠妇女及哺乳期妇女慎用此药。
【儿童用药】
有关18岁以下儿童用药的安全性、有效性尚未确立，不推荐服用此药。
药物相互作用
1.具CNS活性药物
乙醇：右佐匹克隆与0.70g/kg乙醇合用可对神经运动功能产生相加作用影响，可持续4小时。
帕罗西汀：每天合用3 mg右佐匹克隆及2 mg帕罗西汀，共7天，无药代动力学及药效间的相互作用。
劳拉西泮：合用3 mg右佐匹克隆及2 mg劳拉西泮无临床相关性的药效及药代动力学的影响。
奥氮平：合用3 mg右佐匹克隆及10 mg奥氮平使DSST评分降低。相互作用为药效的改变而非药代动力学的改变。
2.抑制CYP3A4的药物（酮康唑）
CYP3A4是右佐匹克隆消除的主要代谢通道。与400mg酮康唑（一种CYP3A4的强抑制剂）
合用5天可使右佐匹克隆AUC增加2.2倍。Cmax和t1/2分别增加1.4倍和1.3倍。其他CYP3A4的强抑制剂可能产生相似的作用（例如：伊曲康唑、克拉霉素、奈法唑酮、竹桃霉素、利托那韦、奈非那韦）。
3.诱导CYP3A4的药物（利福平）
与CYP3A4的强诱导剂利福平合用可使消旋佐匹克隆暴露率降低80%。右佐匹克隆可能产生相似的作用。
4.血浆蛋白结合力强的药物
右佐匹克隆血浆蛋白结合率不是很强（52%-59%）；因此，右佐匹克隆的分布不应对蛋白结合敏感。患者服用3 mg右佐匹克隆及蛋白结合力强的药物不应该改变两种药物的游离浓度。
5.治疗指数窄的药物
地高辛：服用地高辛第一天0.5 mg一天两次，随后6天每天0.25 mg不影响单剂量3 mg右佐匹克隆的药代动力学参数。
华法林：服用3 mg右佐匹克隆5天不影响（R）与（S）华法林的药代动力学参数；口服25 mg华法林，不影响右佐匹克隆的药效学参数。
历史来源
右佐匹克隆（Esopiclone）是由美国Sepracor公司（2009年被日本Dainippon Sumitomo Pharma收购）开发的快速短效非苯二氮卓类镇静安眠药，为佐匹克隆的右旋单一异构体，其父药佐匹克隆目前已在世界80多个国家和地区上市。2005年右佐匹克隆在美国上市。在美国已完成了22个临床试验，涉及人群2000人，用于短期的及慢性失眠的治疗。临床前及临床研究表明本品对苯二氮唑受体的亲和力是左旋佐匹克隆的50倍，右佐匹克隆的LD50为1500mg/kg，左旋体为300mg/kg，而消旋体为850mg/kg。因此本品较已上市的佐匹克隆具有疗效强、毒性低等优势。本品剂量为2.5mg，一日一次。
相关信息
佐匹克隆是第三代镇静 
右佐匹克隆片催眠药物的代表，动物试验显示该药具有镇静、抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛作用。长期的临床试验及应用显示，佐匹克隆是一个疗效确切，不良反应较少的较为理想的镇静催眠药物。佐匹克隆在改善睡眠质量方面与长效苯二氮卓类药物相似，在缩短入睡时间上与短效苯二氮卓类药物相近，服药后残余效应和宿醉现象比苯二氮卓类药物要少。与苯二氮卓类药物不同的是，该药长期使用无明显的耐药现象。长期使用后停药，本品无明显的反跳现象，偶见焦虑及停药当晚入睡困难，而苯二氮卓类药物撤药症状一般可持续到停药的第三天，且多数苯二氮卓类药物停药后反跳性失眠现象很明显。
右佐匹克隆是佐匹克隆的单一异构体形式。单一异构体药物的开发是目前国外新药研发的热点，一般认为，多数药物在体内只有其中某一构型发挥与父药相应的生理作用，另一对应的的构型不具备生理活性甚至在体内产生与预期疗效无关的不良反应，单独开发其活性异构体形式不但可以增强活性，减少药物使用剂量，而且还能减少不良反应的产生。