标题：阿奇霉素颗粒
基本信息
【药品名称】：阿奇霉素颗粒  阿奇霉素颗粒
【拼音名】：Aqimeisu Keli
【英文名】：Azithromycin Granules　
【化学名称】：（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-?-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。应为标示量的90.0%～110.0%。
本品含阿奇霉素(C38H72N2O12)，
【标准编号】：WS1-(X-331)-2003Z ，书页号：X45-35 
【性状】：本品为白色或类白色混悬颗粒；味甜。
【规格】：(1)0.1g(10万单位) (2)0.125g(12.5万单位) (3)0.25g(25万单位) (4)0.5g(50万单位)
【类别】：抗生素类药。
【贮藏】：密封，在干燥处保存。
【适应症】：
1.化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。
2.敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。
3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。
4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。
5.敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
【用法用量】：
将本品倒入杯中，加入适量凉开水，溶解摇匀后口服，在饭前1小时或饭后2小时阿奇霉素颗粒(8张)服用。
成人用量：1.沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g。
2.对其他感染的治疗：第1日，0.5g顿服，第2～5日，一日0.25g顿服；或一日0.5g顿服，连服3日。
小儿用量：1.治疗中耳炎、肺炎，第1日，按体重10mg/kg顿服（一日最大量不超过0.5g），第2～5日，每日按体重5mg/kg顿服（一日最大量不超过0.25g）
2.治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重12mg/kg顿服（一日最大量不超过0.5g），连用5日。
鉴别
取本品细粉适量，加甲醇溶解制成每1ml中约含阿奇霉素30mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液，另取阿奇霉素标准品适量，加甲醇溶解制成每1ml中约含阿奇霉素30mg的溶液，作为标准品溶液；另取上述两种溶液等量混合，作为混合溶液，照薄层色谱法(中国药典2000年版二部附录Ⅴ B)试验，吸取上述三种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以醋酸乙酯-正己烷-二乙胺(10: 10:2)为展开剂，展开后，晾干，喷以显色剂(取钼酸钠2.5g，硫酸铈1g，加10%硫酸溶解并稀释至100ml，摇匀)，晾干后，于105℃加热数分钟，混合溶液的主斑点应为单一斑点，供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与标准品溶液或混合溶液的主斑点相同。
检查
碱度取本品适量(约相当于阿奇霉素20mg)，加甲醇5ml溶解后，再加水5ml，混匀，10分钟后依法测定(中国药典2000年版二部附录Ⅵ H)，pH值应为8.5～11.5。 有关物质 取本品细粉适量，加甲醇制成每1ml中约含阿奇霉素30mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取适量，加甲醇分别稀释制成每1ml中约含阿奇霉素0.3mg和0.6mg的溶液，作为对照溶液(1)和(2)；另精密量取供试品溶液适量及红霉素标准品适量，加甲醇溶解并制成每1ml中分别含0.6mg的溶液作为对照溶液(3)。照薄层色谱法(中国药典2000年版二部附录Ⅴ B)试验，吸取上述四种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以醋酸乙酯-正己烷-二乙胺(10:10:2)为展开剂，展开后，晾干，喷以显色剂(取钼酸钠2.5g，硫酸铈1g，加10%硫酸溶液溶解并稀释至100ml)，晾干后，于105℃加热数分钟至显色。对照溶液(3)中阿奇霉素与红霉素斑点应完全分开，供试品溶液如显杂质斑点，杂质斑点总数不得超过3个，各杂质斑点的颜色与对照溶液主斑点比较，最大一个杂质斑点应不得深于对照溶液(2)的主斑点(2%)，其他任一杂质斑点均应不得深于对照溶液(1)的主斑点(1%)。 水分 取本品适量，照水分测定法(中国药典2000年版二部附录Ⅷ M第一法A)测定，含水分不得过2.0%。 其他 应符合颗粒剂项下有关的各项规定(中国药典2000年版二部附录ⅠN)。
含量测定
取装量差异项下的内容物，混匀研细，精密称取适量(约相当于阿奇霉素250mg)，加乙醇125ml，振摇使溶解，加灭菌水制成每1ml中含1000单位的溶液，照抗生素微生物测定法(中国药典2000年版二部附录Ⅺ A)测定。1000阿奇霉素单位相当于1mg的C38H72N2O12。
药理毒理
革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病体）、肺炎支原体、人型支原体、解脲支原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。下列革兰阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成。
药代动力学
口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服0.5g后，达峰时间为2.5～2.6小时，血药峰浓度（ Cmax）为0.4～0.45mg/L。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期（t1/2β）为35～48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。
不良反应
服药后可出现腹痛、腹泻（稀便）、上腹部不适（疼痛或痉挛）、恶心、呕吐等胃肠道
反应，其发生率明显较红霉素低。偶可出现轻至中度腹胀、头昏、头痛及发热、皮疹、关
节痛等过敏反应，过敏性休克和血管神经性水肿、胆汁淤积性黄疸极为少见。少数患者可
出现一过性中性粒细胞减少、血清氨基转移酶升高。
禁忌症
对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。
注意事项
1.进食可影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前1小时或饭后2小时口服。
2.轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。
3.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。
4.用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevous-Jonson综合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。
5.治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。
孕妇用药
动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。
儿童用药
治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。
相互作用
1.不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用，后者可降低本品的血药峰浓度；必须合用时，本品应在服用上述药物前1小时或后2小时给予。
2．与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。
3．与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。
4．与下列药物同时使用时，建议密切观察患者：地高辛—使地高辛水平升高。麦角胺或二氢麦角胺—急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物感痛）。三唑仑—通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强。细胞色素P450系统代谢药—提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。
5. 与利福布汀合用会增加后者的毒性。
新版内容
增加2010版中国药典修订内容：　
阿奇霉素颗粒
Aqimeisu Keli
Azithromycin Granules
书页号：中国药典2005年版二部附录p294
[修订]
【鉴别】 （1）取本品的细粉适量，加乙醇制成每1ml中含阿奇霉素5mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；另取阿奇霉素对照品，加乙醇制成每1ml中含5mg的溶液，作为对照品溶液。照阿奇霉素项下的鉴别(1)项试验，显相同的结果。
有关物质 取本品细粉适量，精密称定，加乙腈使阿奇霉素溶解并定量稀释制成每1ml中含阿奇霉素10mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；照阿奇霉素项下的方法试验，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，杂质B不得过2.0%，其他单个杂质不得过1.0%，杂质总量不得过4.0%（主峰相对保留时间0.15之前出现的色谱峰为辅料峰，计算时予以扣除，必要时应取辅料进行对照）。
【含量测定】 取装量差异项下的内容物，混和均匀，研细，精密称取适量（约相当于阿奇霉素0.1g），加乙腈定量稀释制成每1ml中含阿奇霉素1mg的溶液，滤过，取续滤液照阿奇霉素项下的方法测定。
[增订]
【鉴别】 （2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
生产企业
1.阿奇霉素颗粒 (国药准字H20094226 山东达因海洋生物制药股份有限公司；
2.阿奇霉素颗粒 (国药准字H20094054 山东华信制药有限公司；
3.阿奇霉素颗粒 (国药准字H20094072 北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司 ；
4.阿奇霉素颗粒 (国药准字H20094035 湖北东信药业有限公司 ；
5.阿奇霉素颗粒 (国药准字H20094026 长春国奥药业有限公司 ；
6.阿奇霉素颗粒 (国药准字H20093955 山东华信制药有限公司；
7.阿奇霉素颗粒 (国药准字H20093860 四川百利药业有限责任公司；
8.阿奇霉素颗粒 (国药准字H20093855 安徽仁和药业有限公司；
9.阿奇霉素颗粒 (国药准字H20093875 河北东风药业有限公司 ；
10.阿奇霉素颗粒 (国药准字H20093859 四川百利药业有限责任公司；
11.阿奇霉素颗粒 (国药准字H20093858 四川百利药业有限责任公司；
12.阿奇霉素颗粒 (国药准字H20093857 四川百利药业有限责任公司；
13.阿奇霉素颗粒 (国药准字H20093896 迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司；
14.阿奇霉素颗粒 (国药准字H20093781 长春国奥药业有限公司；
15.阿奇霉素颗粒 (国药准字H20093310 江苏克胜药业有限公司。