标题：硫酸特布他林
基本信息
  特布他林【特布他林（硫酸特布他林) 】
Terbutaline Sulfate　
[其他名称] 间羟舒喘灵，叔丁喘宁
化学名 （±)α-[（叔丁氨基）甲基]-3，5-二羟基苯甲醇硫酸盐（2:1）
英文名 TERBUTALINE HEMISULFATE
CAS No. 23031-32-5
结构式 
分子式 (C12H19NO3）2·H2SO4·H2SO4
分子量 548.66
【概述】
Liusuan Tebutalin英文名：Terbutaline Sulfate-890(C12H19NO3）2.H2SO4 548.66该品为（±）α-【（叔丁氨基）甲基】-3，5-二羟基苯甲醇硫酸盐（2:2）。按干燥品计算，含（C12H19NO3）2.H2SO4不得少于98.0%。
【性状】
该品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，或微有醋酸味；遇光后渐变色。该品在水中易溶，在甲醇中微溶，在氯仿中几乎不溶。
【贮藏与效期】
遮光，密封保存。
【制剂/规格】
硫酸特布他林气雾剂
【类别】
β2肾上腺素受体激动药。
该品被收入新型农村牧区合作医疗基本药物目录
鉴别
⑴取该品约1mg，置试管中，加水1ml溶解，加缓冲液（pH9.5）（取二羟甲基氨基甲烷36.3g，加水溶解并稀释至1000ml，用1mol/L盐酸溶液调节pH值至9.5）5ml，加新鲜制备的2%4-氨基安替比林溶液0.5ml及新鲜制备的铁氰化钾溶液（2→25）2滴，混和，置水浴中加热，溶液显紫红色。⑵取该品，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含0.1mg的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在276nm的波长处有最大吸收。⑶该品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（附录Ⅳ C），如不一致时，再取该品适量，溶于无醛甲醇中，置水浴蒸干后测定。⑷该品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。
检查
酸度 取该品0.2g，加水10ml溶解后，用电位法指示终点（附录Ⅶ A），用氢氧化钠滴定液（0.02mol/L）滴定至pH6，消耗氢氧化钠滴定液（0.02mol/L）不得过0.50ml。溶液的澄清度与颜色 取该品0.20g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，依法检查（附录Ⅸ A第二法），置2cm吸收池中，在400nm的波长处测定吸收度，不得大于0.11。3，5-二羟基-ω-叔丁氨基苯乙酮硫酸盐 取该品，加0.01mol/L盐酸溶液制成每1ml中含20mg的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在330nm的波长处测定吸收度，不得大于0.47。有关物质 避光操作。取该品0.25g，加水1ml溶解后，加乙醇制成每1ml中含25mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加乙醇稀释成每1ml中含0.125mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（附录ⅤB）试验，吸取上述两种溶液各20μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以无醛甲醇-水-浓氨溶液（90:10:1.5）为展开剂，展开后，晾干，喷以高锰酸钾试液使显色，供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深（0.5%）。干燥失重 取该品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（附录Ⅷ L）。炽灼残渣 不得过0.2%（附录Ⅷ N）。重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
取该品约0.3g，精密称定，加冰醋酸30ml，加热使溶解，放冷，加乙腈30ml，照电位滴定法（附录Ⅶ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于54.87mg的（C12H19NO3）2.H2SO4。
测定方法
方法名称：
硫酸特布他林—硫酸特布他林的测定—电位滴定法
应用范围：
该方法采用电位滴定法测定硫酸特布他林（（C12H19NO4）2·H2SO4）的含量。
该方法适用于硫酸特布他林的含量测定。
方法原理：
取该品适量，加冰醋酸，加热使溶解，放冷，加乙腈，照电位滴定法，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1 mol/L）相当于54.87mg的（C12H19NO4）2·H2SO4。
试剂：
⒈ 水（新沸放置至室温）
⒉ 冰醋酸
⒊ 乙腈
⒋ 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
⒌ 基准邻苯二甲酸氢钾
⒍ 无水冰醋酸
⒎ 结晶紫指示液
仪器设备：
试样制备：
⒈ 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，摇匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水分测定法测定本液的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。
标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。
⒉ 结晶紫指示液
取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。
贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。
操作步骤：
取该品约0.3g，精密称定，加冰醋酸30mL，加热使溶解，放冷，加乙腈30mL，照电位滴定法，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。
注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一，“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
注2：“水分测定”用烘干法，取供试品2~5g，平铺于干燥至恒重的扁形称瓶中，厚度不超过5mm，疏松供试品不超过10mm，精密称取，打开瓶盖在100~105℃干燥5小时，将瓶盖盖好，移置干燥器中，冷却30分钟，精密称定重量，再在上述温度干燥1小时，冷却，称重，至连续两次称重的差异不超过5mg为止。根据减失的重量，计算供试品中含水量（%）。
参考文献：
中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版二部，p.749。
药品信息
【药理毒理】该品是一种肾上腺素能激动剂。可选择性激动β2-受体，而舒张支气管平滑肌、抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿，提高支气管粘膜纤毛上皮廓清能力，也可舒张子宫平滑肌。
【药代动力学】口服后30min起效，2～4h达最大效应，可持续5～8h，皮下注射可维持1.5～4h，气雾吸入经5～15min起效，0.5～1h达最大效应，持续4h左右。口服生物利用度为15±6%，约30分钟出现平喘作用。有效血药浓度为3μg/ml，血浆蛋白结合率为25%。2-4小时作用达高峰，持续4-7小时。Vd为1.4±0.4L/kg。
【适应症】用于支气管哮喘、哮喘型支气管炎  药品外观图和慢性阻塞性肺部疾患时的支气管痉挛。连续静滴该品可激动子宫平滑肌β2受体，抑制自发性子宫收缩和催产素引起的子宫收缩，预防早产。同样原理亦可用于胎儿窒息。
【用法和用量】皮下注射，0．25mg/次，如15～30分钟无明显临床改善，可重复注射一次，但4小时中总量不能超过0．5mg。
【不良反应】少数病例有手指震颤、头痛、心悸及胃肠障碍。
【禁忌】对该品过敏者禁用。妊娠B类。高血压、冠心病、甲亢、糖尿病及妊娠患者慎用。
【注意事项】1.少数病例有手指震颤、头痛、心悸及胃肠障碍。口服5mg时，手指震颤发生率可达20%-33%。
⒉甲状腺机能亢进、冠心病、高血压、糖尿病患者慎用。
⒊大剂量应用可使有癫痫病史的患者发生酮症酸中毒。
⒋长期应用可形成耐药，疗效降低。
【孕妇及哺乳期妇女用药】因该品可舒张子宫平滑肌，可抑制孕妇的子宫活动能力及分娩，应慎用。
【儿童用药】12岁以下儿童与小儿的剂量尚未确立。
【药物相互作用】1.并用其他肾上腺素受体激动剂可使疗效增加，但不良反应也可能加重。2.并用茶碱类药可增加疗效，但心悸等不良反应也可能加重。3.非选择性β阻滞剂可部分或全部抑制该药的作用。
【贮藏】密闭，在阴凉干燥处保存。
【有效期】暂定12个月
硫酸特布他林雾化液【中文名称】 硫酸特布他林雾化液 
【产品英文名称】 Terbutaline Sulphate Solution for Nebulization 
【功效主治】 支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。
【化学成分】 
该品含硫酸特布他林。
【药理作用】 
特布他林可选择性兴奋β2肾上腺素能受体，舒张支气管平滑肌。
【药物相互作用】 
1 并用其他肾上腺素受体激动剂可使疗效增加，但不良反应也可能加重。2 并用茶碱类药可增加疗效，但心悸等不良反应也可能加重。3 非选择性β-阻滞剂可部分或全部抑制该药的作用。
【不良反应】 
少数患者有轻微的不良反应，主要表现为口干、鼻塞、轻度胸闷、嗜睡、心悸及手抖等。
【禁忌症】 
对该品及其他肾上腺素受体激动剂过敏者禁用。
【产品规格】 
2ml:5mg
【用法用量】 
成人：开始1－2周，每次1.25毫克（半片），一日2－3次。以后可加至每次2.5毫克（一片） ，一日3次。儿童：每次每公斤体重0.065～0.075毫克，一日3次。
【贮藏方法】 
避光，密闭保存。
【注意事项】 
1 未经控制的甲状腺机能亢进和糖尿病患者须慎用。
2 不可与非选择性β阻滞剂合用。
3 该品系塞封的耐压容器，不能损坏阀门，避免阳光直接照射和40℃以上高温。
4 气雾剂塑料壳应定期在温水中清洗，待完全干燥后再将气雾剂铝瓶放入。
5 对肾上腺素受体激动剂敏感者，应从小量开始，若使用一般剂量无效时请咨询医生。
硫酸特布他林片药物名称：硫酸特布他林片
英文名：Terbutaline Sulfate Tablets
汉语拼音：Liusuan Tebutalin Pian
主要成分：硫酸特布他林
性状：白色片。
药理作用：选择性的β2受体激动剂。具有舒张支气管平滑肌，解除支气管平滑肌痉挛的作用。对心脏的兴奋作用较小。
药代动力学：硫酸特布他林口服后迅速经肠吸收，血浆药物浓度达峰时间为1～4小时，平均体内停留时间为9小时，药物大部分以原型经尿排出，小部分经肝脏代谢后经胆汁或尿排出。
适应症：支气管哮喘、慢性喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿及其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。
用法与用量：口服。一次2．5mg（1片），一日3次或遵医嘱。
不良反应：主要为口干、手指震颤、心悸、头晕、头痛、胃部不适等.但不影响治疗，继续服用症状可减弱或消失。
禁忌症：
注意事项： 1 孕妇及婴幼儿慎用。
2 甲状腺机能亢进症、高血压、心脏病、糖尿病患者慎用。
3 与其它拟交感神经药合作可加重副作用。
4 不宜与β肾上腺素受体阻滞剂合用。
规格： 2．5mg。
贮藏：遮光，密闭保存。
有效期：暂定2年。
处方药：是
副作用
偶见震颤，强直性痉挛和心悸，不良反应的程度取决于剂量和给药途径。
从小剂量逐渐加至治疗量能减少不良反应。
不良反应若出现，大多数在开始用药1-2周内自然消失。