标题：左甲状腺素钠片
通用名
左甲状腺素钠片
英文名
LEVOTHYROXINE SODIUM TABLETS
拼音名：
ZUO JIAZHUANGXIANSU PIAN
主要成份
左甲状腺素钠。其化学名称为：O-（4-羟基-3，5-二碘苯基）-3，5-二碘-L-酪氨酸单钠盐。结构式  结构式
分子式
C15H10I4NNaO4
分子量
798.86
药品类别
甲状腺激素及抗甲状腺药
人工替代补充甲状腺激素的化学药品
适应症
适用于先天性甲状腺功能减退症（克汀病）与儿童及成人的各种原因引起的甲状腺功能减退症的长期替代治疗，也可用于单纯性甲状腺肿，慢性淋巴性甲状腺炎，甲状腺癌手术后的抑制（及替代）治疗，也可用于诊断甲状腺功能亢进的抑制  试验。
性状
本品为白色片。
药理毒理
甲状腺激素类药。本品为人工合成的四碘甲状腺原氨酸钠，在体内转变成三碘甲状腺原氨酸（T3）而活性增强，具有维持人体正常生长发育、促进代谢、增加产热和提高交感-肾上腺系统感受性等作用。
动力学
经用131I标记的左甲状腺素钠研究证明，甲状腺功能正常时半衰期（t1/2）为7天，组织中为0.4天，停药后仍可维持药效数周。口服后平均吸收50%，绝大部分与血浆蛋白结合，约80%与甲状腺素结合球蛋白结合。主要在肝中代谢，大部分由尿中排泄。
用法用量
口服 成人：一般最初每日用25～50μg，最大量不超过100μg，可每隔2～4周增加 25～50μg,直至维持正常代谢为止。一般维持剂量为50～200μg/日。老年或有心血管疾病患者：起始量以12.5～25μg为宜，可每3～4周增加一次剂量，每次增加12.5～25μg。用药后应密切观察患者有否心率加快，心律失常、血压改变并定期监测血中甲状腺激素水平，必要时暂缓加量或减少用量。
不良反应
剂量过度的表现有心绞痛、心律失常、心悸、腹泻、呕吐、震颤、兴奋、头痛、不安、失眠、多汗、潮红、体重减轻、骨骼肌痉挛等，通常在减少用量或停药数日后，上述表现消失。
禁忌症
患有非甲状腺功能低下性心衰，快速型心律失常和近期出现心肌梗死者禁用，对本药过敏者禁用。
注意事项
1．老年，有心血管疾病患者，有心肌缺血或糖尿病者慎重用药； 2．有垂体功能减低或肾上腺皮质功能减退者，如需补充甲状腺制剂，在给左甲状腺素钠以前数日应先用肾上腺皮质激素；
孕妇用药
在甲状腺替代治疗期间，必须严密监护，避免造成过低或过高的甲状腺功能，以免对胎儿及婴儿造成不良影响。微量的甲状腺激素可从乳汁中排中。
儿童用药
新生儿和儿童甲状腺功能降低或克汀病，剂量参考下表：建议使用剂量（每天）或遵医嘱： 年 龄 每日量（mg） 按体重（mg/kg） 0～6个月 25～50微克 （8～10微克/千克体重） 7～12个月 50～70微克 （6～8微克/千克体重） 2～5周岁 75～100微克 （5～6微克/千克体重） 6～12周岁 100～150微克 （4～5微克/千克体重） 12岁以上 150～200微克 （2～3微克/千克体重） 用药后2～4周增加一个剂量（12.5mg～25mg），至临床表现及甲状腺激素水平完全正常。
药物作用
1．左甲状腺素钠会增加抗凝剂作用； 2．左甲状腺素钠会升高血中苯妥英钠水平； 3．抗惊厥药如卡马西平和苯妥英钠加快左甲状腺素钠代谢，可将甲状腺素从血浆蛋白中置换出来； 4．本品与强心甙一起使用，须相应调整强心甙用量； 5．左甲状腺素钠也会增加拟交感性药物的作用； 6．左甲状腺素钠增加儿茶酚胺受体敏感性，因此会增强三环抗抑郁药的作用； 7．消胆胺减少左甲状腺素钠吸收，同时用口服避孕药，需增加本品用量。 
药物过量：
贮藏
遮光，密闭在25℃以下保存。?
鉴别检查
鉴别：（1）取本品的细粉适量（约相当于左甲状腺素钠0.5mg），加乙醇20ml超声处理5分钟，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣加水－乙醇－氢氧化钠试液－盐酸（3：2.5：1：1）的溶液7.5ml和亚硝酸钠试液1ml，摇匀，滤过，在暗处放置20分钟，加浓氨溶液1.2ml，即显粉红色。 （2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。
检查：碘塞罗宁钠取经五氧化二磷为干燥剂在60℃干燥4小时，碘塞罗宁钠对照品适量，精密称定，加0.02mol/L氢氧化钠溶液－甲醇（1：1）的溶液溶解并稀释制成每1ml中含1.0μg的溶液，作为对照品溶液；另取本品的细粉适量（约相当于左甲状腺素钠0.5mg）精密称定，置10ml量瓶中，加上述溶液适量超声处理1分钟，振摇数分钟，使溶解加上述溶液至刻度、摇匀、离心、取上清液 中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 天津市药品检验所 审核 国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 中国医学科学院放射医学研究所 深圳中联制药厂 提出 本标准自2000年4月10日起试行，试行期2年。 保护期6年，保护期内，其他单位不得仿制。 作为供试品溶液。取上述两种溶液各100μl，分别注入液相色谱仪，照左甲状腺素钠项下的色谱条件，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，本品含碘塞罗宁钠不得过2.0%。
药理作用
【药理毒理】药理：本品中所含有的合成左甲关腺素与甲状腺自然的甲状腺素相同。它与内源性激素一样，在外周器官中被转化为T3，然后通过与T3受体结合发挥其特定作用。人体不能够区分内源性或外源性的左甲状原素。 
毒　理：左甲状腺素有非常轻微的急性毒性。通过不同种属的动物（大鼠、狗）的慢性毒性研究发现，给予大鼠高剂量左甲状腺素钠时，会出现肝病迹象，自发性肾病的发生率升高，以及器官重量会发生改变。仅有极少的无效数量的甲状腺激素会通过胎盘。已有充分的人体试验数据表明，在怀孕的不同时期应用左甲状腺素，对胎儿没有任何的毒性效应，也不会引发畸形。没有报道表明本品会损害男性或女性的生育力，也没有任何迹象表明生育力的操作与本品有关。尚无本品致突变的信息。到目前为止，没有任何迹象表明甲状腺激素会引起基因组改变从而对后代产生损害。关于左甲状原素的致癌作用。尚未进行过长期的动物试验。 
【药代动力学】甲状腺素在小肠上段几乎全部被吸收，左旋甲状腺素胃肠道吸收率约为60%。左旋甲状腺素服用后，血T4峰值水平出现于服药后2～4h，血T4 水平保持高于基础值水平达6h如果吸收正常，约99.97%的口服左旋甲状腺素与血液内的转运蛋白结合。其中有一半分布在血浆和细胞外间隙内，约1/4位于肝脏和肾脏，其余分布于肌肉、皮肤、脂肪组织和中枢神经系统。T4和T3主要经肝脏和肾脏代谢，仅有小部分游离的T4 和T3经尿排出。内源性和外源性甲状腺素的血清生物半衰期达8d。 
【适应证】1.治疗非毒性的甲状腺肿（甲状腺机能正常状况） 
2.甲状腺肿切除术后预防甲状腺肿复发。 
3.甲状腺机能减退的补充治疗。 
4.抗甲状腺机能亢进的辅助治疗。 
5.甲状腺癌术后的　抑制治疗。 
6.甲状腺抑制实验。 
【用法用量】本项中所推荐的剂量为一般原则，患者个体日剂量应根据实验室检查及临床检查的结果来确定。由于许多患者的T4和fT4水平会升高，因此血清中促甲状腺激素的基础浓度是确定治疗方法的可靠依据。除快速剂量增加对尊重生儿非常重要以外，一般甲状腺激素治疗应该从低剂量开始，每2-4周逐渐加量，直到达到足剂量。对老年患者、冠心病患者和重度或长期甲状腺功能减退患者，开始使用甲状腺激素治疗的阶段应特别注意，应该先把较低的初始剂量（如12.5ug/天）并在较长的时间间隔内缓慢增加服用剂量（如每两周加量　12.5ug/天）。另外值得注意的是，如果给与患者的最终维持剂量低于最佳剂量，不能完全纠正其TSH水平。经验表明，对于体重较轻的病人以及有大结节性甲状腺肿的病人，低剂量给药就有效。每日剂量：　①甲状腺肿（甲状腺机能正常情况）：成 人，75～200 μg，qd。青少年，50～150μg，qd。 ② 预防甲状腺肿切除术后复发：75～200 μg，qd。 ③成人甲状腺机能减退： 初始剂量（间隔2～4周增加25～50 μg），25～50μg， qd。 维持剂量 125～250 μg， qd。 ④ 
儿童甲状腺机能减退： 初始剂量， 25～50 μg， qd。维持剂量，100～150 μg/m2，qd。 ⑤预防甲状腺机能亢进的辅助治疗： 50～100 μg， qd。 ⑥甲状腺全切术后： 150～300 μg， qd。 ⑦ 甲状腺抑制试验： 200μg，qd。 
在甲状腺癌的抑制治疗（推荐的每日剂量为150-300ug）中，为了精确调整患者的服药剂量，本品50ug可以和其它高剂量片一同应用。左甲状腺素钠片应于早餐前半小时空腹将一日剂量一次性用适当液体（如半杯水）送服。婴幼应在每日首餐前至少30分钟服用本品的全剂量。可以用适量的水将片剂捣碎制成混悬液，但记住此步骤需服药前临时进行。得到的药物混悬液可再用适当的液体送服。通常情况下，甲状腺功能减退的患者，甲状腺部分或全部切除术后的患者，以及甲状腺肿去除后为预防甲状腺复发的患者应终生服用。合用本品治疗甲亢时本品的给药周期应与抗甲状腺药物的相同。对于良性的甲状腺肿，6个月到2年的疗程是必需的，为了避免甲状腺肿的复发，推荐在甲状腺肿缩小后使用低剂量的碘（100-200ug）进行预防。如果这些药物治疗不足以缓解甲状腺肿，应该考虑使用手术和放射性碘治疗。 
【不良反应】应用本品进行治疗，如果按医嘱服药并监测临床和实验室指标，一般不会出现　不良反应。