标题：柱晶白霉素
基本信息
中文名称:柱晶白霉素 
中文别名:乙酰吉他霉素;乙酰柱晶霉素;白霉素;北里霉素;吉他霉素;吉他霉素预混剂95%
英文名称:kitasamycin
英文别名:Acetyl Kitasamycin; LEUCOMYCIN HYDRATE; KITASAMYCIN BASE; FORMACIDINE; ayermicina; c637; selectomycin; Leucomycin Base; leucomycin; [(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-6-{[(2S,3R,4R,5S,6R)-5-{[(2S,4R,5S,6S)-4,5-dihydroxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-4,10-dihydroxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxooxacyclohexadeca-11,13-dien-7-yl]acetaldehyde (non-preferred name)
CAS:1392-21-8;39405-35-1[1]
EINECS:232-429-6
分子式:C41H69NO13
分子量:783.99
性质与稳定性
如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应，避免氧化物
贮存方法
保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置
药物成分
是由链霉菌所产生的一种多组分的大环内酯类抗生素。其游离碱供口服用；酒石酸盐则供注射。
药物性状
其盐为白色或淡黄色结晶性粉末，无臭，味苦，微有引湿性，易溶于乙醚、氯仿。
药理作用
抗菌性能与红霉素近似，对革兰氏阳性菌，如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、破伤风杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用。对革兰氏阴性菌，如淋球菌、百日咳杆菌等革兰氏阴性菌也有相当的抑制作用。此外，对支原体、钩端螺旋体、立克次体有抑制作用。对大多数耐青霉素和红霉素的金葡菌有效是该品的特点。
药物用途
临床主要用于上呼吸道感染、肺炎、淋病、胆囊炎、百日咳、扁桃体炎及败血症等。
剂量与用法
0.8g～1.2g/日，分4次口服。柱晶白霉素酒石酸盐注射剂供静脉注射，剂量1次0.2g，每6～8小时1次。缓慢静注。
药物副作用
该品毒性较低，静脉注射较安全，不良反应有恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻、皮疹、荨麻疹、肝功能异常等。忌用于孕妇和小儿。
杜晶白霉素（吉他霉素）为大环内酯类抗生素，作用机制和抗菌谱与红霉素相似。注射后吸收迅速，静脉注射200 mg后，0.5 h内血药浓度达6~3 μg/ml,在脏器内分布广泛，肝和胆汁中浓度很高，在肺、肾等脏器及肌肉组织中浓度也较血清浓度为高。该品主要经肝胆系统排泄。半衰期约为2 h。
临床运用对患者进行观察提示，注射用酒石酸吉他霉素临床使用中存在一些问题：①超适应证用药,注射用酒石酸吉他霉素为抑菌性药物，主要用于敏感的革兰阳性菌所致的皮肤、软组织感染、胆道感染、呼吸道感染、链球菌咽峡炎、猩红热、白喉、军团菌病、百日咳等，以及淋病、非淋病性尿道炎、痤疮等。②大剂量使用及使用方法不当，注射用酒石酸吉他霉素用于静脉注射或静脉滴注。先用少量氯化钠注射液或葡萄糖注射液溶解，然后在稀释到需要浓度。成人:0.2~0.4 g/次，2~3 次/d。小儿：0.2 g/d或酌减，分2~3次给药。静脉注射时，浓度不得大于2%即20万U,将1次用量溶于10~20 ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中；缓慢推注(急速静注，有时出现恶心、腹痛、血压下降、休克症状等),注射时间应不少于5 min,以免产生静脉反应。
吉他霉素不良反应：胃肠道反应发生率较红霉素低，偶见皮疹和瘙痒。对该品及大环内酯类抗生素过敏者禁用。注意事项：使用该品前，应做药物过敏测定，阳性反应者禁用。肝功能不全者及有荨麻疹病史或过敏反应体质者慎用。
因此，建议医护人员关注吉他霉素临床合理用药问题，严格按照说明书使用，掌握好静脉注射的速度，避免超适应证用药，配伍禁忌用药，注重个体化用药，遵守《抗菌药物临床应用指导原则》，保障公众用药安全。其次，建议相关部门加强对抗菌药物合理用药的宣传和监督，加强对医疗机构工作人员临床用药监护知识和急救知识的培训,树立合理应用抗感染药物的意识和观念。
新增订内容
2010版中国药典修订增订内容
吉 他 霉 素 
Jitameisu 
Kitasamycin 
书页号：中国药典2005年版二部—177
[修订]
吉他霉素组分 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以O.1mol/L醋酸铵溶液（磷酸调节pH4.5）-甲醇-乙腈（40:55:5）为流动相；柱温60℃；检测波长为231nm。取对照品溶液（1）10μl注入液相色谱仪。记录的色谱图应与标准图谱一致。
测定法 取该品适量，精密称定，用流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含吉他霉素2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取10μl注入液相色谱仪。记录色谱图；另取吉他霉素对照品，用流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含吉他霉素2mg的溶液，作为对照品溶液（1）；取5m1，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液（2）。取对照品溶液（1）、（2），同法测定。吉他霉素主组分出峰顺序依次为A9、A8、A7、A6、A5、A4、A1、A3、A13。按外标法以吉他霉素A5的峰面积计算，吉他霉素A5应为35%～70%，A4应为5%～25%，A1、A13均应为3%～15%；吉他霉素主组分A9、A8、A7、A6、A5、A4、A1、A3、A13之和不得少于85%。
【含量测定】 取该品，加乙醇（每2mg加乙醇1ml）溶解后，用灭菌水定量制成每1ml中约含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法（附录Ⅺ A管碟法或浊度法）测定。
乙酰吉他霉素干混悬剂
类别西医药物
药理作用
抗菌性能与红霉素相似，对革兰阳性菌有较强的抗菌作用，较红霉素稍弱，但对耐红霉素等金葡菌有效，细菌对之耐药性产生较慢，该品系非耐药诱导药物。对葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌等均有的用。对淋球菌、百日咳杆菌等革兰阴性菌也有抗菌作用。对钩端螺旋体、立克次体、支原体等也有效。该品系多组分大环内酯类抗生素，作用机制、抗菌谱与红霉素相似。对革兰阳性球菌作用对钩端螺旋体、立克次体、支原体也有效。该品作用机制、抗菌谱、抗菌作用与吉他霉素完全相同，静脉注射给药，
动力学
口服的药物动力学性质与红霉素相近，静注200mg后，半小时内血药浓度达6～3μg/ml，在胆汁中有很高浓度，在肝、肾、肺等脏器中浓度较血清浓度为高。该品主要在吸收部位及肝脏中代谢后排泄。
适应症
可作为红霉素的替代品，用于敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮肤和软组织、胆道等感染。
用法用量
口服：成人，1～1.4g/d，分4次服用；儿童，每日每千克体重20～40mg，分4次服用。静脉注射：1次O.2～O.4g，1日2～3次，将1次用量溶于2ml氯化钠注射液或葡萄糖液中，缓慢推注。
不良反应
不良反应轻微，有胃肠道反应，如厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。偶可引起转氨酶短暂升高、嗜酸细胞增多及过敏反应，如皮疹、药热等，过敏者禁用。
注意事项
（1）与红霉素有较密切的交叉耐药关系。（2）其他参见红霉素。
制剂片剂，胶囊剂：0.1g。注射用酒石酸吉他霉素每瓶O.2g。
乙酰吉他霉素胶囊
类别西医药物
药理作用
抗菌性能与红霉素相似，对革兰阳性菌有较强的抗菌作用，较红霉素稍弱，但对耐红霉素等金葡菌有效，细菌对之耐药性产生较慢，该品系非耐药诱导药物。对葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌等均有的用。对淋球菌、百日咳杆菌等革兰阴性菌也有抗菌作用。对钩端螺旋体、立克次体、支原体等也有效。该品系多组分大环内酯类抗生素，作用机制、抗菌谱与红霉素相似。对革兰阳性球菌作用对钩端螺旋体、立克次体、支原体也有效。该品作用机制、抗菌谱、抗菌作用与吉他霉素完全相同，静脉注射给药，
动力学
口服的药物动力学性质与红霉素相近，静注200mg后，半小时内血药浓度达6～3μg/ml，在胆汁中有很高浓度，在肝、肾、肺等脏器中浓度较血清浓度为高。该品主要在吸收部位及肝脏中代谢后排泄。
适应症
可作为红霉素的替代品，用于敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮肤和软组织、胆道等感染。
用法用量
口服：成人，1～1.4g/d，分4次服用；儿童，每日每千克体重20～40mg，分4次服用。静脉注射：1次O.2～O.4g，1日2～3次，将1次用量溶于2ml氯化钠注射液或葡萄糖液中，缓慢推注。
不良反应
不良反应轻微，有胃肠道反应，如厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。偶可引起转氨酶短暂升高、嗜酸细胞增多及过敏反应，如皮疹、药热等，过敏者禁用。
注意事项
（1）与红霉素有较密切的交叉耐药关系。（2）其他参见红霉素。
制剂片剂，胶囊剂：0.1g。注射用酒石酸吉他霉素每瓶O.2g。
乙酰吉他霉素颗粒
英文名AcetylkitasamycinGranules
类别西医药物
药理作用
该品抗菌谱和红霉素相似，对革兰阳性菌和某些阴性菌、支原体、立克氏体、螺旋体等有效，主要用于抗青霉素的葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌感染。该品为淡黄色或黄色颗粒，气芳香，味甜。
动力学
该品口服后迅速吸收，在脏器内分布广泛，在肝和胆汁中浓度尤高，在肺、肾肌肉等组织中也较血药浓为高。主要经胆排泄。据文献资料报道：乙酰吉他霉素小儿口服0.1~0.2g后，血药浓度为：30分钟后4.3~6.8μg/ml，3小时后2.7~5.8μg/ml，4小时后0.4~2.8μg/ml。
适应症
该品主要适应于G+菌所致的各种感染，特别适用于金黄色葡萄球菌，肺炎球菌及表皮葡萄球菌引起的上下呼吸道感染及表皮软组织感染。据文献报道，该品对百日咳、猩红热、中耳炎等症也有良好的疗效。
用法用量
撕开小袋，倒入40°C以下温开水中，混溶后服用。儿童按体重一次10mg(1.0万单位）/kg，一日3~4次，疗程7~10天。
不良反应
偶有胃部不适、皮疹等。
注意事项
服药期间若出现皮肤发红，皮疹等症状，应中止服用。该品偶可引起一过性血清氨基转移酶增高。对大环内酯类过敏或肝功能不全者慎用。尚不明确。
乙酰吉他霉素片
类别西医药物
药理作用
抗菌性能与红霉素相似，对革兰阳性菌有较强的抗菌作用，较红霉素稍弱，但对耐红霉素等金葡菌有效，细菌对之耐药性产生较慢，该品系非耐药诱导药物。对葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌等均有的用。对淋球菌、百日咳杆菌等革兰阴性菌也有抗菌作用。对钩端螺旋体、立克次体、支原体等也有效。该品系多组分大环内酯类抗生素，作用机制、抗菌谱与红霉素相似。对革兰阳性球菌作用对钩端螺旋体、立克次体、支原体也有效。该品作用机制、抗菌谱、抗菌作用与吉他霉素完全相同，静脉注射给药，
动力学
口服的药物动力学性质与红霉素相近，静注200mg后，半小时内血药浓度达6～3μg/ml,在胆汁中有很高浓度，在肝、肾、肺等脏器中浓度较血清浓度为高。该品主要在吸收部位及肝脏中代谢后排泄。
适应症
可作为红霉素的替代品，用于敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮肤和软组织、胆道等感染。
用法用量
口服：成人，1～1.4g/d，分4次服用；儿童，每日每千克体重20～40mg，分4次服用。静脉注射：1次O.2～O.4g，1日2～3次，将1次用量溶于2ml氯化钠注射液或葡萄糖液中，缓慢推注。
不良反应
不良反应轻微，有胃肠道反应，如厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。偶可引起转氨酶短暂升高、嗜酸细胞增多及过敏反应，如皮疹、药热等，过敏者禁用。
注意事项
（1）与红霉素有较密切的交叉耐药关系。（2）其他参见红霉素。
制剂 片剂，胶囊剂：0.1g。注射用酒石酸吉他霉素每瓶O.2g。