标题：注射用异烟肼
药物成分
通用名异烟肼化学名4-吡啶甲酰肼拼音名YIYANJING英文名ISONICOTINIC ACID HYDRAZIDECAS No.54-85-3结构式  分子式C6H7N3O分子量137.14规格0.1g
性状和作用
【性状】该品为无色结晶，或白色至类白色的结晶性粉末。
【作用类别】抗结核病药 
【药理毒理】该品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药，该品只对分枝杆菌，主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸（mycolicacid）的合成而使细胞壁破裂。
【药代动力学】
对应病症和治疗
【适应症】⑴异烟肼与其它抗结核药联合，适用于各型结核病的治疗，包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。⑵异烟肼单用适用于各型结核病的预防：①新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者；②结核菌素纯蛋白衍生物试验（PPD）强阳性同时胸部X射线检查符合非进行性结核病，痰菌阴性，过去未接受过正规抗结核治疗者；③正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗的患者，某些血液病或网状内皮系统疾病（如白血病、霍奇金氏病）、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈强阳性反应者；④35岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验强阳性的患者；⑤已知或疑为HⅣ感染者，其结核菌素试验呈阳性反应者，或与活动性肺结核患者有密切接触者。注射剂多用于不能口服的患者。
【用法和用量】⑴肌内注射成人与其他抗结核药合用，按体重每日5mg/kg，最高0.3g；或每日15mg/kg，最高900mg，每周2~3次。小儿按体重每日10~20mg/kg，每日不超过0.3g。某些严重结核病患儿（如结核性脑膜炎），每日按体重可高达30mg/kg（一日量最高500mg）。⑵静脉滴注只用于重症病例，用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀释后静滴，一日0.3g~0.6g。
【不良反应】发生率较多者有步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手肢疼痛（周围神经炎）、深色尿、眼或皮肤黄染（肝毒性，35岁以上患者中发生的可能性增加）、食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐（肝毒性的前驱症状）。发生率极少者有视力模糊或视力减退，合并或不合并眼痛（视神经炎）；发热、皮疹、血细胞减少及男性乳房发育等。该品偶可因神经毒性引起抽搐。
注意和禁忌
【禁忌】肝功能不良者，精神病患者和癫痫病人禁用。
【注意事项】⑴交叉过敏反应，对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对该品过敏。⑵对诊断的干扰：用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定的结果。异烟肼可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。⑶有精神病、癫痫病史者、肝功能损害、严重肾功能损害者应慎用。⑷如疗程中出现视神经炎症状，应立即进行眼部检查，并定期复查。⑸异烟肼中毒时可用大剂量维生素B6对抗。
【药物相互作用】 ⑴服用异烟肼时每日饮酒，易引起该品诱发的肝脏毒性反应，并加速异烟肼的代谢，因此需调整异烟肼的剂量，并密切观察肝毒性征象。应劝告患者服药期间避免酒精饮料。⑵含铝制酸药可延缓并减少异烟肼口服后的吸收，使血药浓度减低，故应避免两者同时服用，或在口服制酸剂前至少1小时服用异烟肼。⑶抗凝血药（如香豆素或茚满双酮衍生物）与异烟肼同时应用时，由于抑制了抗凝药的酶代谢，使抗凝作用增强。⑷与环丝氨酸同服时可增加中枢神经系统不良反应（如头昏或嗜睡），需调整剂量，并密切观察中枢神经系统毒性征象，尤其对于从事需要灵敏度较高的工作的患者。⑸利福平与异烟肼合用时可增加肝毒性的危险性，尤其是已有肝功能损害者或为异烟肼快乙酰化者，因此在疗程的头3个月应密切随访有无肝毒性征象出现。⑹异烟肼为维生素B6的拮抗剂，可增加维生素B6经肾排出量，因而可能导致周围神经炎，因此使用异烟肼时维生素B6的需要量增加。⑺与肾上腺皮质激素（尤其泼尼松龙）合用时，可增加异烟肼在肝内的代谢及排泄，导致后者血药浓度减低而影响疗效，在快乙酰化者更为显著，应适当调整剂量。⑻与阿芬太尼（alfentanil）合用时，由于异烟肼为肝药酶抑制剂，可延长阿芬太尼的作用；与双硫仑（disulfiram）合用可增强其中枢神经系统作用，产生眩晕、动作不协调、易激惹、失眠等；与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。⑼与乙硫异烟胺或其他抗结核药合用，可加重后二者的不良反应。与其他肝毒性药合用可增加该品的肝毒性，因此宜尽量避免。⑽异烟肼不宜与酮康唑或咪康唑合用，因可使后两者的血药浓度降低。⑾与苯妥英钠或氨茶碱合用时可抑制二者在肝脏中的代谢，而导致苯妥英钠或氨茶碱血药浓度增高，故异烟肼与两者先后应用或合用时，苯妥英钠或氨茶碱的剂量应适当调整。⑿与对乙酰氨基酚合用时，由于异烟肼可诱异肝细胞色素P-450，使前者形成毒性代谢物的量增加，可增加肝毒性及肾毒性。⒀与卡马西平同时应用时，异烟肼可抑制其代谢，使卡马西平的血药浓度增高，而引起毒性反应；卡马西平可诱导异烟肼的微粒体代谢，形成具有肝毒性的中间代谢物增加。⒁该品不宜与其他神经毒药物合用，以免增加神经毒性。
适应人群
【孕妇及哺乳期妇女用药】⑴该品可穿过胎盘，导致胎儿血药浓度高于母血药浓度。动物实验证实异烟肼可引起死胎，在人类中虽未证实有问题，但孕妇应用时必须充分权衡利弊。异烟肼与其他药物联合时对胎儿的作用尚未阐明。此外，在新生儿用药时应密切观察不良反应。⑵异烟肼在乳汁中浓度可达12mg/L，与血药浓度相近；虽然在人类中尚未证实有问题，哺乳期间应用仍应充分权衡利弊。如用药则宜停止哺乳。
【儿童用药】严格按儿童用法用量使用。
【老年患者用药】 50岁以上患者用该品引起肝炎的发生率较高。
实验室测定方法
方法名称：注射用异烟肼—异烟肼的测定—氧化还原滴定法 
应用范围：该方法采用滴定法测定注射用异烟肼中异烟肼的含量。
该方法适用于注射用异烟肼。
方法原理：供试品加水溶解后，加甲基橙指示液，用溴酸钾滴定液缓缓滴定至粉红色消失，根据滴定液使用量，计算异烟肼的含量。
试剂：1. 碘化钾
⒉ 溴酸钾滴定液（0.01667mol/L）
⒊ 稀硫酸 
⒋ 淀粉指示液
⒌ 硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L）
⒍ 无水碳酸钠
⒎ 基准重铬酸钾
⒏ 盐酸
⒐ 甲基橙指示液
试样制备：1. 溴酸钾滴定液（0.01667mol/L）
配制：取溴酸钾2.8g，加水适量使溶解成1000mL，摇匀。
标定：精密量取本液25mL，置碘瓶中，加碘化钾2.0g与稀硫酸5mL，密塞，摇匀，在暗处放置5分钟后，加水100mL稀释，用硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定至近终点时，加淀粉指示液2mL，继续滴定至蓝色消失。根据硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L）液的消耗量，算出本液的浓度。室温在25℃以上时，应将反应液及稀释用水降温至约20℃。
⒉ 稀硫酸 
取硫酸57mL，加水稀释至1000mL。
⒊ 淀粉指示液
取可溶性淀粉0.5g，加水5mL搅匀后，缓缓倾入100mL沸水中，随加随搅拌，继续煮沸2分钟，放冷，倾取上层清液，即得，本液应临用新制。
⒋ 硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L）
配制：取硫代硫酸钠26g与无水碳酸钠0.20g，加新沸过的冷水适量使溶解成1000mL，摇匀，放置1个月后滤过。
标定：取在120℃干燥至恒重的基准重铬酸钾0.15g，精密称定，置碘瓶中，加水50mL使溶解，加碘化钾2.0g，轻轻振摇使溶解，加稀硫酸40mL，摇匀，密塞，在暗处放置10分钟后，加水250mL稀释，用本液滴定至近终点时，加淀粉指示液3mL，继续滴定至蓝色消失而显亮绿色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于4.903mg的重铬酸钾。根据本液的消耗量与重铬酸钾的取用量，算出本液的浓度。
室温在25℃以上时，应将反应液及稀释用水降温至约20℃。
⒌ 甲基橙指示液 
取甲基橙0.1g，加水100mL使溶解。
操作步骤：精密称取供试品装量差异项下内容物约0.2g，置100mL量瓶中，加水使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取25mL，加水50mL、盐酸20mL与甲基橙指示液1滴，用溴酸钾滴定液（0.01667mol/L）缓缓滴定（温度保持在18~25℃）至粉红色消失。每1mL溴酸钾滴定液（0.01667mol/L）相当于3.429mg的C6H7N3O。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。[1]
其他
【检查】 溶液的颜色 取该品5 瓶，加水10ml溶解后，与同体积的对照溶液（取
比色用重铬酸钾液3.0ml 与比色用硫酸铜液0.10ml，加水稀释至250ml）比较，不得更
深。
酸碱度、游离肼 照异烟肼项下的方法检查，应符合规定。
干燥失重 取该品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0 %（附录Ⅷ L）。
无菌 取该品，分别加灭菌水制成每1ml 中含20mg的溶液，依法检查（附录Ⅺ
H），应符合规定。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ B）。
【含量测定】 取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取约0.2g，照异烟肼
项下的方法测定。每1ml溴酸钾滴定液（0.016 67mol/L) 相当于3.429mg 的C6H7N3O。
【类别】 同异烟肼。
【药物过量】 
【规格】0.1g
【类别】 同异烟肼。
【贮藏】遮光，密闭保存。
注射用异烟肼说明书
注射用异烟肼
【药品名称】
通用名：注射用异烟肼
汉语拼音：Zhusheyong Yiyanjing
英文名：Isoniazid for Injection
化学名称：4-吡啶甲酰肼
分子式：C6H7N3O
分子量：137.14
【性状】
该品为无色结晶，或白色至类白色的结晶性粉末。
【药理毒理】
该品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药，该品只对分枝杆菌，主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明，可能抑制敏感细菌分枝菌酸（mycolic acid）的合成而使细胞壁破裂。
【药代动力学】
【适应症】
⑴异烟肼与其它抗结核药联合，适用于各型结核病的治疗，包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。
⑵异烟肼单用适用于各型结核病的预防：①新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者；②结核菌素纯蛋白衍生物试验（PPD）强阳性同时胸部X射线检查符合非进行性结核病，痰菌阴性，过去未接受过正规抗结核治疗者；③正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗的患者，某些血液病或网状内皮系统疾病（如白血病、霍奇金氏病）、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者，其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈强阳性反应者；④35岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验强阳性的患者；⑤已知或疑为HⅣ感染者，其结核菌素试验呈阳性反应者，或与活动性肺结核患者有密切接触者。
注射剂多用于不能口服的患者。
【用法用量】
⑴肌内注射 成人与其他抗结核药合用，按体重每日5mg/kg，最高0.3g；或每日15mg/kg，最高900mg，每周2~3次。小儿按体重每日10~20mg/kg，每日不超过0.3g。某些严重结核病患儿（如结核性脑膜炎），每日按体重可高达30mg/kg（一日量最高500mg）。
⑵静脉滴注只用于重症病例，用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀释后静滴，一日0.3g~0.6g。
【不良反应】
发生率较多者有步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手肢疼痛（周围神经炎）、深色尿、眼或皮肤黄染（肝毒性，35岁以上患者中发生的可能性增加）、食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐（肝毒性的前驱症状）。发生率极少者有视力模糊或视力减退，合并或不合并眼痛（视神经炎）；发热、皮疹、血细胞减少及男性乳房发育等。该品偶可因神经毒性引起抽搐。
【禁忌症】
肝功能不良者，精神病患者和癫痫病人禁用。
【注意事项】
⑴交叉过敏反应，对乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构有关药物过敏者也可能对该品过敏。
⑵对诊断的干扰：用硫酸铜法进行尿糖测定可呈假阳性反应，但不影响酶法测定的结果。异烟肼可使血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶的测定值增高。
⑶有精神病、癫痫病史者、肝功能损害、严重肾功能损害者应慎用。
⑷如疗程中出现视神经炎症状，应立即进行眼部检查，并定期复查。
⑸异烟肼中毒时可用大剂量维生素B6对抗。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
⑴该品可穿过胎盘，导致胎儿血药浓度高于母血药浓度。动物实验证实异烟肼可引起死胎，在人类中虽未证实有问题，但孕妇应用时必须充分权衡利弊。异烟肼与其他药物联合时对胎儿的作用尚未阐明。此外，在新生儿用药时应密切观察不良反应。
⑵异烟肼在乳汁中浓度可达12mg/L，与血药浓度相近；虽然在人类中尚未证实有问题，哺乳期间应用仍应充分权衡利弊。如用药则宜停止哺乳。
【儿童用药】
严格按儿童用法用量使用。
【老年患者用药】
50岁以上患者用该品引起肝炎的发生率较高。
【药物相互作用】
⑴服用异烟肼时每日饮酒，易引起该品诱发的肝脏毒性反应，并加速异烟肼的代谢，因此需调整异烟肼的剂量，并密切观察肝毒性征象。应劝告患者服药期间避免酒精饮料。
⑵含铝制酸药可延缓并减少异烟肼口服后的吸收，使血药浓度减低，故应避免两者同时服用，或在口服制酸剂前至少1小时服用异烟肼。
⑶抗凝血药（如香豆素或茚满双酮衍生物）与异烟肼同时应用时，由于抑制了抗凝药的酶代谢，使抗凝作用增强。
⑷与环丝氨酸同服时可增加中枢神经系统不良反应（如头昏或嗜睡），需调整剂量，并密切观察中枢神经系统毒性征象，尤其对于从事需要灵敏度较高的工作的患者。
⑸利福平与异烟肼合用时可增加肝毒性的危险性，尤其是已有肝功能损害者或为异烟肼快乙酰化者，因此在疗程的头3个月应密切随访有无肝毒性征象出现。
⑹异烟肼为维生素B6的拮抗剂，可增加维生素B6经肾排出量，因而可能导致周围神经炎，因此使用异烟肼时维生素B6的需要量增加。
⑺与肾上腺皮质激素（尤其泼尼松龙）合用时，可增加异烟肼在肝内的代谢及排泄，导致后者血药浓度减低而影响疗效，在快乙酰化者更为显著，应适当调整剂量。
⑻与阿芬太尼（alfentanil）合用时，由于异烟肼为肝药酶抑制剂，可延长阿芬太尼的作用；与双硫仑（disulfiram）合用可增强其中枢神经系统作用，产生眩晕、动作不协调、易激惹、失眠等；与安氟醚合用可增加具有肾毒性的无机氟代谢物的形成。
⑼与乙硫异烟胺或其他抗结核药合用，可加重后二者的不良反应。与其他肝毒性药合用可增加该品的肝毒性，因此宜尽量避免。
⑽异烟肼不宜与酮康唑或咪康唑合用，因可使后两者的血药浓度降低。
⑾与苯妥英钠或氨茶碱合用时可抑制二者在肝脏中的代谢，而导致苯妥英钠或氨茶碱血药浓度增高，故异烟肼与两者先后应用或合用时，苯妥英钠或氨茶碱的剂量应适当调整。
⑿与对乙酰氨基酚合用时，由于异烟肼可诱异肝细胞色素P-450，使前者形成毒性代谢物的量增加，可增加肝毒性及肾毒性。
⒀与卡马西平同时应用时，异烟肼可抑制其代谢，使卡马西平的血药浓度增高，而引起毒性反应；卡马西平可诱导异烟肼的微粒体代谢，形成具有肝毒性的中间代谢物增加。
⒁该品不宜与其他神经毒药物合用，以免增加神经毒性。
【药物过量】
【规格】
0.1g
【贮藏】
遮光，密闭保存。