标题：注射用夫西地酸钠
药物简介
通用名称注射用夫西地酸钠
英文名称Sodium Fusidate for Injection
汉语拼音Zhusheyong Fuxidisuanna
分子式C31H47NaO6
分子量538.70
作用类别主治由各种敏感细菌，尤其是葡萄球菌引起的各种感染，如骨髓炎、败血症、心内膜炎，反复感染的囊性纤维化、肺炎、皮肤及软组织感染，外科及创伤性感染等。
详细介绍
药理毒理夫西地酸钠通过抑制细菌的蛋白质合成而产生杀菌作用，对一系列革兰氏阳性细菌有强大的抗菌作用。葡萄球菌，包括对青霉素、甲氧西林和其它抗菌素耐药的菌株，均对该品高度敏感。夫西地酸钠与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性。
药代动力学夫西地酸钠有极好的组织渗透能力，在机体内分布广泛。临床上尤为重要的是，该品不但在血液供应丰富的组织中有高浓度。即使在血管分布较少的组织中也同样具有高浓度。已知在脓液、痰液、软组织、心脏、骨组织、滑液、死骨片、烧伤痂、脑脓肿和眼内，夫西地酸钠的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度（0.03-0.16微克/毫升）。夫西地酸钠在肝脏代谢，主要由胆汁排出，几乎不经肾脏排泄。夫西地酸钠毒性极低，与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉过敏性，因此可用于治疗对其它抗菌素禁忌的病人，如对青霉素或其它抗菌素过敏者。对因严重或深部感染而需长时间用药时，建议夫西地酸钠与其它抗葡萄球菌药物联用以减少耐药性的产生。夫西地酸钠可与耐青霉素酶的青霉素类、头孢菌素类、红霉素、氨基糖苷类、林可霉素、利福平或万古霉素联合使用，并可获得相加或协同作用的效果。
适应症主治由各种敏感细菌，尤其是葡萄球菌引起的各种感染，如骨、关节感染，败血症、心内膜炎，反复感染的囊性纤维化、肺炎、皮肤及软组织感染，尿路感染，生殖器疾病如淋球菌引起的感染，外科及创伤性感染等。
用法和用量成人：500毫克（1瓶）/次，每天3次。儿童及婴儿：20毫克/公斤体重/天，分3次给药。将该品注射用粉针1瓶（500毫克）溶于10毫升所附的无菌缓冲溶液中，然后用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至250-500毫升静脉输注。若葡萄糖注射液过酸，溶液会呈乳状，如出现此情况即不能使用。每瓶的输注时间不应少于2-4小时。该品应输入血流良好，直径较大的静脉，或中心静脉插管输入，以减少发生静脉痉挛及血栓性静脉炎的危险。静脉输注液配好后应在24小时内用完。未经稀释的夫西地酸钠溶液不得直接静脉注射。为避免局部组织损伤，该品亦不得肌肉注射或皮下注射。根据夫西地酸钠的代谢和排泄特点，肾功能不全及血液透析病人使用该品无需调整剂量，而该品的透析清除量也不高。
经验性使用的主要范畴⒈侵入性治疗：
胸腹腔手术、神经外科手术、切开复位及内固定的骨科手术
⒉各种插管诊治
⒊开放性创伤、烧伤
⒋败血症、心内膜炎等
⒌放、化疗期间并发感染的癌症患者
⒍伴传染的COPO、慢性肾衰及透析
不良反应静脉注射该品可能会导致血栓性静脉炎和静脉痉挛。每天用药1.5-3克时有可逆性转氨酶增高的报道。曾有报道个别病人用药后出现可逆行黄疸，这主要见于大剂量静脉给药，尤其是严重的金黄色葡萄球菌性菌血症的病人。若黄疸持续不退，需停用本药，则血清胆红素会恢复正常。过敏反应的报道十分罕见。
禁忌对夫西地酸钠过敏者不能使用该品。
注意事项由于夫西地酸钠的代谢和排泄特性，当长期大剂量用药或夫西地酸钠联合其它排出途径相似的药物（如林可霉素或利福平）时，对肝功能不全和胆道异常的病人应定期检查肝功能。在体外实验中，夫西地酸钠可在白蛋白结合位点上取代胆红素，这种取代作用的临床意义尚不清楚。新生儿使用该品后亦未发现核黄疸，但早产儿，黄疸，酸中毒及严重病弱的新生儿使用该品时需留意这一因素。
孕妇及哺乳期妇女用药动物实验及多年的临床经验表明，该品没有致畸作用。由于夫西地酸钠可通过胎盘，理论上又有导致核黄疸的危险，因此妊娠的后三个月应避免使用。母乳中的夫西地酸钠浓度低至可忽略不计，因此哺乳母亲可使用该品。
临床研究
【功效主治】 主治由各种敏感细菌，尤其是葡萄球菌引起的各种感染，如骨髓炎、败血症、心内膜炎，反复感染的囊性纤维化、肺炎、皮肤及软组织感染，外科及创伤性感染等。
【化学成分】 该品主要成分为夫西地酸钠。
【药理作用】 夫西地酸钠通过抑制细菌的蛋白质合成而产生杀菌作用，对一系列革兰氏阳性细菌有强大的抗菌作用。葡萄球菌，包括对青霉素，甲氧西林和其它抗菌素耐药的菌株，均对该品高度敏感。夫西地酸钠与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性。夫西地酸钠毒性极低，与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉过敏性，因此可用于治疗对其它抗菌素禁忌的病人，如对青霉素或其它抗菌素过敏者。对因严重或深部感染而需长时间用药时，建议夫西地酸钠与其它抗葡萄球菌药物联用，以减少耐药性的产生。夫西地酸钠可与耐青霉素酶的青霉素类、头孢菌素类、红霉素、氨基糖甙类、林可霉素、利福平或万古霉素联合使用，并可获得相加或协同作用的效果。
【药物相互作用】 偶有报道该品可增加香豆素类药物的抗凝血作用。
【不良反应】 静脉注射该品可能会导致血栓性静脉炎和静脉痉挛。每天用药1.5-3 克时有可逆性转氨酶增高的报道。曾有报道个别病人用药后出现可逆行黄疸，这主要见于大剂量静脉给药，尤其是严重的金黄色葡萄球菌性菌血症的病人。若黄疸持续不退，需停用本药，则血清胆红素会回复正常。过敏反应的报道十分罕见。
【禁忌症】 对夫西地酸钠过敏者不能使用该品。
其他介绍
【儿童用药】可以使用。
【老年患者用药】 可以使用。
【药物相互作用】 偶有报道该品可增加香豆素类药物的抗凝血作用。
【药物过量】 成人每日总量不得超过2克。
【规格】0.5g /支
【贮藏】遮光，密封保存
【是否处方】处方
鉴别
⒈该品显钠盐的火焰反应（中国药典2005年版二部附录Ⅲ）。
⒉在含量测定下记录的色谱图中，供试品色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。
⒊溶剂显磷酸盐的鉴别反应（中国药典2005年版二部附录Ⅲ）。
⒋取溶剂适量，加吡啶-醋酐（3：1）约5ml，振摇，即生成黄色到红色或紫红色的溶液。
检查
pH值 取该品1瓶，用配带的溶剂溶解，摇匀，依法测定（中国药典2005年版二部附录Ⅵ H），pH值应为7.3-8.3。
溶液的澄清度 取该品5瓶，分别加配带的溶剂溶解，溶液应澄清，如显浑浊，与1号浊度标准液（中国药典2005年版二部附录Ⅸ B第一法）比较，均不得更浓。
水分 取该品，照水分测定法（中国药典2005年版二部附录Ⅷ M）测定，含水分不得过5.0%。
有关物质 取装量差异检查项下的内容物适量，精密称定，加流动相溶解并稀释制成每1ml含夫西地酸钠1mg的溶液，摇匀，作为供试品溶液；精密量取该溶液3ml至100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%-25%。再精密量取供试品溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍，供试品溶液中各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（3%）。
无菌 取该品6瓶，分别加配带的溶液溶解后，加入100ml无菌生理盐水中，按薄膜过滤法处理，依法检查（中国药典2005年版二部附录Ⅺ H），应符合规定。
热原 取该品，用氯化钠注射液稀释成每1ml含夫西地酸钠20mg的溶液，依法检查（中国药典2005年版二部附录Ⅺ D），剂量按家兔体重每1kg注射1.0ml，应符合规定。
热原（溶剂） 取该品，依法检查（中国药典2005年版二部附录Ⅺ D），剂量按家兔体重每1kg注射2.0ml，应符合规定。
异常毒性 取该品，用氯化钠注射液稀释成每1ml含夫西地酸钠2.0mg的溶液，依法检查（中国药典2005年版二部附录Ⅺ C），按静脉注射法给药，应符合规定。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2005年版二部附录Ⅰ B）。
溶液 应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2005年版二部附录Ⅰ B）。
含量测定
照高效液相色谱法（中国药典2005年版二部附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L的磷酸-乙腈-甲醇（20：70：10）为流动相，检测波长为235nm。理论板数按夫西地酸钠峰计算应不低于2000，夫西地酸钠峰与相邻杂质峰的分离度应不小于1.5。
测定法 取装量差异检查项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，加流动相溶解并稀释制成1ml中约含夫西地酸钠1mg的溶液，取20μl，注入液相色谱仪，记录谱图；另取夫西地酸钠对照品适量，精密称定，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。