标题：甲磺酸左氧氟沙星
产品说明
产品名称：甲磺酸左氧氟沙星  英文名称：Pefloxacin mesylate 
CAS 编号：70458-95-6 
包装规格：1kg/桶 
规格型号：99%
产品简介
本品为氧氟沙星的左旋光学异构体，而氧氟沙星为左旋型异构体与右旋型异构体组成的消旋混合物。左旋异构体比右旋异构体的抗菌活性强8-128倍，因此左旋氧氟沙星的抗菌活性约为氧氟沙星的二倍。它的主要作用机制为抑制细菌DNA 旋转酶活性，抑制细菌DNA复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对多数肠杆菌科细菌，如肺炎克雷白菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌属、志贺菌属、流感杆菌、部分大肠杆菌、绿脓杆菌等较强的抗菌活性，对葡萄球菌、肺炎链球菌、支原体、衣原体等也有良好的抗菌作用。
主要用途
鱼类：出血病、细菌性肠炎、烂鳃病、赤皮病、白皮病、白头白嘴病、疖疮病、打印病、坚鳞病、烂尾病、草鱼乌头瘟。
特点
1.利复星抗菌谱广：体外抗菌实验结果表明：对包括绿脓杆菌在内的G+.G-菌均显示很强的抑菌及杀菌作用，对厌氧菌中的消化性链球菌及淋球菌、支原体、衣原体亦有良好的抑菌、杀菌作用
2.利复星抗菌活性更强：对革兰氏阴性菌，革兰氏阳性菌及厌氧菌的抗菌活性强于氧氟沙星2倍，与环丙沙星相当。
3.利复星交叉耐药性出现率极少：对氨苄青霉素、头孢氨噻肟，庆大霉素等耐药菌仍具有强大的抗菌作用，同临床常用的抗生素无交叉耐药。
4.利复星对难治性，复杂性的较深部感染疗效优异：利复星对各科的轻、中度感染有显著疗效、对难治性的呼吸道感染、复杂性尿路等深部感染也显示出优异的效果。
5.利复星方便，实用：无须担心过敏，不必进行皮试，使用方便，免去了许多临床医生的麻烦。
6.利复星吸收好，分布广：大部分以原形经肾脏排泄，和同类产品相比没有显著性差异。
8.利复星疗效确切，应用广泛：可与进口同类产品相媲美，显著强于氧氟沙星。双鹤药品GMP制度保证了利复星的产品质量。
9.利复星安全性好，副作用小
临床研究
【功效主治】 适用于敏感菌所致的呼吸、消化、泌尿、生殖系统、皮肤软组织及外科、耳鼻喉科、眼科、口腔科的各种急、慢性细菌感染，包括 ： 呼吸道感染 ：急性化脓性扁桃体炎，咽喉炎、化脓性唾液腺炎，肺炎、慢阻肺并急性肺部感染、急慢性支气管炎。 泌尿系感染 ：急性肾盂肾炎，急性膀胱炎，淋菌及非淋菌性尿道炎，淋病，急性前列腺炎，慢性泌尿系感染急性发作，盆腔炎，附睾炎。 生殖系感染 ：子宫颈炎，子宫附件炎，子宫内膜炎，前庭大腺炎。 消化系统感染 ：急性细菌性痢疾、肠炎、伤寒、霍乱、胆囊炎、胆管炎。 外科感染 ：肛周脓肿、乳腺炎、外伤、烫伤、手术伤口等表浅性继发感染。 耳鼻喉科感染 ：外耳道炎、化脓性中耳炎、急性副鼻窦炎。 眼科感染 ：眼睫炎、麦粒肿、睑板腺炎、角膜溃疡。 口腔科感染 ：牙周组织炎、牙冠周围炎、颌炎。 皮肤及其他组织感染 ：毛囊炎、丹毒、蜂窝组织炎，化脓性甲周炎，淋巴管（结）炎、汗腺炎、疮疽、皮下脓肿、簇集性痤疮、感染性粉瘤，疮，疖肿症。
【化学成分】 本品为甲磺酸左氧氟沙星的灭菌水溶液，含甲磺酸左氧氟沙星按左氧氟沙星分子C18H20FN3O4·CH4O3S·H2O
【药理作用】 药效学　本品为新一代喹诺酮类合成抗菌药，对包括厌氧菌在内的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，都显示出广泛的抗菌活性。 本品主要作用于细菌的脱氧核糖核酸（DNA）旋转酶，这是一种部分异构酶，共有4个亚单位。本品作用于A亚单位，干扰DNA复制、转录和重组，从而影响DNA的合成，导致细菌死亡。动物试验表明，本品对实验性感染病态小鼠有优良的治疗作用。半数有效剂量（ED50）仅为氧氟沙星1/2，表明本品为高效杀菌剂。本品的耐药机制主要由于细菌DNA旋转酶A或B亚单位结构改变，以及细胞壁对药物通透性降低导致对本品耐药。本品与本类药物之间存在交叉耐药性，但与其他抗生素无交叉耐药。 药动学　注射与口服给药的药代动力学相近，注射给药吸收快，同等剂量下，注射给药达峰浓度高于口服给药，因此更适合于中、重度感染的治疗。本品口服吸收良好，食物对其影响不大，最高血药浓度与血药浓度－时间曲线下面积的增加均显示与剂量有明确的相关性。进食后服用同空腹服用比较，最高血药浓度略低，达峰时间略长，但尿中的回收都无改变。和食物同服不会导致药物利用度减少。 本品有良好的体液、组织分布性，在痰液、唾液、扁桃体、前列腺、前列腺液、子宫内膜、输卵管、皮肤、胆汁、胆囊、耳分泌物、上颌窦粘膜、房水、泪液、牙龈等组织、体液中均有较高浓度分布。本品主要通过肾脏排泄，大部分以原形由尿中排出。一次性口服本品0.1 g、0.2 g、0.3 g后，尿中24小时累积排泄率均在65%以上。一次性静脉滴注0.2 g后，尿中24小时累积排泄率在60%以上。 微生物学　体外抗菌实验结果表明 ：本品不仅对葡萄球菌属、肺炎链球菌、化脓性链球菌、肠球菌等革兰氏阳性菌，以及对大肠埃希氏菌、克雷伯氏菌属、变形杆菌属、沙雷氏菌属、肠杆菌属、沙门氏菌属、志贺氏菌属、摩根氏菌属、费劳地枸橼酸杆菌、铜绿甲单孢菌、弧菌科细菌、流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌显示很强的抑菌及杀菌作用，而且对厌氧菌的消化性链球菌及淋球菌、支原体、衣原体亦有良好的抑菌、杀菌作用。 甲磺酸左氧氟沙星的化学名为(s)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶骈[1，2，3-de] [1，4] -苯骈恶嗪-6-羧酸甲磺酸盐一水合物。分子式为C18H20FN3O4。分子量为675.49。甲磺酸左氧氟沙星为类白色至微黄色的结晶性粉末，无臭，味苦。在水、醋酸、盐酸或氢氧化钠中易溶，在甲醇、乙醇中微溶，在丙醇或氯仿中极微溶，在二氯甲烷中几乎不溶。 本药片剂为白色薄膜衣片，并刻有“双鹤”和“LFX”标记。注射液为淡黄绿色的澄明液体。
【药物相互作用】 1 尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2 喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2?)延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小，但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。 3 本品与环孢素合用，可使环孢素的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。 4 本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小，但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。5 丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6 本品可干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。 7 含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收，不宜合用。 8 本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。
【不良反应】 1 胃肠道反应：腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2 中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3 过敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。光敏反应较少见。 4 偶可发生： (1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 (2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 (3)静脉炎。 (4)结晶尿，多见于高剂量应用时。 (5)关节疼痛。 5 少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。 上述不良反应均较轻微，总不良反应发生率为2.7-5.2%，停药后即可消失。
【禁忌症】 对氧氟沙星有过敏史者，孕妇及哺乳期妇女，16岁以下患者禁用。癫痫患者不宜使用。 有喹诺酮药物过敏者 ；高龄患者 ；严重肾功能异常者 ；中枢神经系统疾病患者慎用。
适应症
主要用于敏感菌所致的呼吸、消化、泌尿、生殖系统、皮肤软组织以及外科、耳鼻喉科、眼科、口腔科的各急、慢性细菌感染症，包括：
上呼吸道感染：急性化脓性扁桃体炎、咽喉炎、化脓性唾液腺炎等。
下呼吸道感染：肺炎、慢阻肺并急性肺部感染、急、慢性支气管炎等。
泌尿系感染：急性肾盂肾炎、急性膀胱炎、淋菌及非淋菌性尿道炎、淋病、急性列腺炎、慢性泌尿系感染急性发作、盆腔炎、附睾炎等。
生殖系感染：子宫颈炎、子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎等。
消化系感染：急性细菌性痢疾、肠炎、伤寒、霍乱、胆囊炎、胆管炎等。
外科感染：肛周脓肿、乳腺炎、外伤、烫伤、手术伤口等浅表性继发感染。
耳鼻喉科感染：外耳道炎、化脓性中耳炎、急性副鼻窦炎等。
眼科感染：眼睫炎、麦粒肿、泪囊炎、睫板腺炎、角膜溃疡等。
口腔科感染：牙周组织炎、牙冠周围炎、颌炎等。
皮肤及其它软组织感染：毛囊炎、丹毒、蜂窝组织炎、化脓性甲周炎、淋巴管（结）炎、汗腺炎、疮疽、皮下脓肿、集簇性痤疮、感染性粉瘤、疮、疖肿症等。
用量用法
口服：般成人1次0.1g-0.2g，一日2次，可在医生指导下，根据感染症的种类及症状适当增减，每日最大用量0.6g，疗程一般5-14天。
静脉滴注：成人1次0.2g-0.4g，一日1-2次，可在医生指导下，根据感染症的种类及症状适当增减，每日最大用量0.6g，分2次静滴。
禁忌
禁用：对本品及氧氟沙星有过敏史者，孕妇、哺乳期妇女。
慎用：18岁以下患者，高度肾功能异常者，中枢神经系统疾病患者。