标题：头孢拉宗钠
药物名称
头孢拉宗钠 
  头孢拉宗钠结构式
分子结构式
C22H28N9NaO9S2
化学名称
(6R,7S)-7-[[(2R,3S)-2-[(4-乙基-2,3-二氧代哌嗪-1-甲酰)氨基]-3-羟基丁酰]氨基]
-7-甲氧基-3-[(1-甲基四唑-5-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠
英文名称
Cefbuperazone sodium
英文别名
CefbuperazoneSodium、Keiperazon、Tomiporan Sodium (6R,7S)-7-[[(2R,3S)-2-[(4-ethyl-2,3-dioxopiperazine-1-carbonyl)amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-7-methoxy-3-[(1-methyltetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
中文别名
头孢拉宗钠、头孢布宗钠、乙氧哌甲氧头孢菌素钠
分子式
C22H28N9NAO9S2
分子量
649.63
适应症
头孢拉宗钠用于敏感菌所致的呼吸系统感染、尿路感染、肝胆感染、腹膜炎、妇产科感染、败血症、心内膜炎、前庭腺炎等。
药理毒理
本品为头霉素衍生物，其抗菌作用与头孢美唑近似。系广谱抗生素，特别是对大肠杆菌、克雷伯菌属、柠 
  头孢拉宗钠针剂檬酸菌属、肠杆菌属、沙雷菌属和吲哚阳性变形杆菌有良好的抗菌力；对各种细菌产生的β-内酰胺酶极为稳定，对β-内酰胺酶产生菌也有强大的抗菌作用。头孢拉宗钠对假单胞菌无效。
头孢拉宗钠与其它头孢菌素类作用机制相似，主要是通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用。头孢拉宗对大肠杆菌、肺炎杆菌、克雷伯氏菌、柠檬酸菌、奇异变形菌、产气肠杆菌、普通变形杆菌、摩根氏菌、沙门氏菌、志贺杆菌的MIC90不到6.3mg/ml。对上述菌的抑菌效果强于头孢孟多、头孢西丁、哌拉西林。对粘质沙雷菌和普洛威登斯菌的抑菌浓度为25mg//ml，对阴沟肠杆菌的MIC50大于25mg/ml。本品对不动杆菌和假单胞菌没有活性，对溶血链球菌的抑菌浓度为12.5mg/ml，对葡萄球菌的抑菌浓度为25mg/ml。对脆弱拟杆菌的MIC90为6.3mg/ml，与头孢西丁和拉氧头孢相似。本品对β－内酰胺酶稳定，不易水解。
作用
本品为头霉素衍生物，对肺炎球菌、大肠杆菌、枸橼酸菌属、克雷白杆菌属、肠杆菌属、摩根变形杆菌、雷特格变形杆菌及流感嗜血杆菌等有杀菌作用。临床主要用于上述敏感菌引起的各种感染，如败血症、心内膜炎、慢性支气管炎、肺炎、脓胸、肾盂肾炎、胆囊炎、腹膜炎及子宫内膜感染等。 用于由肺炎球菌、大肠杆菌、柠檬酸细菌属、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、普通变形菌、奇异变形菌、摩氏变形菌、雷氏变形菌、流感嗜血菌、拟杆菌属等细菌引起的败血病，心内膜炎，慢性支气管炎、支气管扩张症感染时、肺炎、肺化脓性疾病、脓胸、子宫附件炎、子宫内感染、骨盆死腔炎、子宫旁结缔组织炎、前庭大腺炎等的治疗。
注意事项

1.交叉过敏：头孢拉宗钠与头孢菌素类、青霉素类药有部分交叉过敏。

不良反应
头孢拉宗钠不良反应较少，主要有：
1.多见皮疹、瘙痒、发热等过敏反应。
2.常见恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等消化道症状。
3.偶见肝、肾毒性，出现肝、肾功能改变等。
4.偶见休克、头痛、头晕、血小板减少、无尿、蛋白尿等。
5.偶见维生素B、K缺乏症、念珠菌菌群交替症、伪膜性肠炎等。
6.静脉内大剂量给药可发生血管灼热感、血管疼痛、血栓性静脉炎等。
药物相互作用
1.头孢拉宗与其它头孢菌素、氨基糖苷类抗生素合用可增加肾毒性。
2.头孢拉宗与呋塞米、速尿等强利尿剂合用可增强肾毒性。
3.头孢拉宗钠可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫醒样反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气急、心率加快、血压降低，以及嗜睡、幻觉等)。
给药说明
  头孢拉宗钠1.头孢拉宗钠用药前应进行皮试，以免发生过敏性休克。
2.头孢拉宗钠仅供静脉给药，且静脉给药时速度宜缓慢。
3.头孢拉宗钠给药期间与给药后至少1周内应避免饮酒。
4.用药中如出现皮疹、发烧、红斑、瘙痒等症时应立即停药。
用法与用量
成人
静脉注射：每日1-2g，病情严重者可增至4g，分2次使用。
静脉滴注：每日1-2g，病情严重者可增至4g，分2次使用。
儿童
静脉注射：儿童40-80mg/(kg·d)，病情严重者可增至120mg/(kg·d)，分2-4次给药。
静脉滴注：儿童40-80mg/(kg·d)，病情严重者可增至120mg/(kg·d)，分2-4次给药。
规格与剂量
注射用头孢拉宗钠粉针：0.5g1g
国内外上市情况
头孢拉宗是由日本富山化学工业制药株式会社于70年代开发，并于1985年上市的第三代头孢类抗生素。目前，我国尚未进口该品，亦未见国产品的研发、上市。
肺炎治疗案例
小儿支原体肺炎的治疗与一般肺炎的治疗原则基本相同，采取综合治疗措施。包括一般治疗、对症治疗、 
  肺炎细菌抗生素的应用、肾上腺皮质激素，以及肺外并发症的治疗等5个方面。
一般治疗
肺炎细菌
呼吸道隔离由于支原体感染可造成小流行，且患儿病后排支原体的时间较长，可达1～2个月之外。婴儿时期仅表现为上呼吸道感染症状，在重复感染后才发生肺炎。同时在感染支原体期间容易再感染其它病毒，导致病情加重迁延不愈。因此，对患儿或有密切接触史的小儿，应尽可能做到呼吸道隔离，以防止再感染和交叉感染。
护理保持室内空气新鲜，供给易消化、营养丰富的食物及足够的液体。保持口腔卫生及呼吸道通畅，经常给患儿翻身、拍背、变换体位，促进分泌物排出、必要时可适当吸痰，清除粘稠分泌物。
氧疗对病情严重有缺氧表现者，或气道梗阻现象严重者，应及时给氧。其目的在于提高动脉血氧分压，改善因低氧血症造成的组织缺氧。给氧方法与一般肺炎相同。
对症处理  肺炎胸片肺炎胸片
祛痰目的在于使痰液变稀薄，易于排出，否则易增加细菌感染机会。但有效的祛痰剂甚少，除加强翻身、拍背、雾化、吸痰外，可选用必嗽平、痰易净等祛痰剂。由于咳嗽是支原体肺炎最突出的临床表现，频繁而剧烈的咳嗽将影响患儿的睡眠和休息，可适当给予镇静剂如水合氯醛或苯巴比妥，酌情给予小剂量待因镇咳，但次数不宜过多。
平喘对喘憋严重者，可选用支气管扩张剂，如氨茶碱口服，4～6mg/(kg﹒次)，每6h1次﹔亦可用舒喘灵吸入等。
抗生素的应用
根据支原体微生物学特征，凡能阻碍微生物细胞壁合成的抗生素如青霉素等，对支原体无效。因此，治疗支原体感染，应选用能抑制蛋白质合成的抗生素，包括大环内酯类、四环素类、氯霉素类等。此外，尚有林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、氟氧头孢钠及磺胺类如SMZxo等可供选用。
卡氏肺孢子虫肺炎
大环内酯类抗生素以上各种中常选用大环内酯类抗生素如红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、白霉素等。其中又以红霉素为首选，该药使用广泛，疗效肯定。对消除支原体肺炎的症状和体征明显，但消除支原体效果不理想，不能消除肺炎支原体的寄居。常用剂量为50mg/(kg﹒d)，轻者分次口服治疗即可，重症可考虑静脉给药，疗程一般主张不少于2～3周，停药过早易于复发。常用口服剂有无味红霉素及红霉素肠溶片，口服红霉素自肠道吸收，空腹服用红霉素250mg，高峰血浓度于给药后2～3h达到0.3～0.7μg/ml﹔剂量加倍，高峰血浓度为0.3～1.9μg/ml。
静脉注射红霉素乳糖酸盐300mg，4min的血浓度平均为40.9μg/ml，2h后为2.6μg/ml，6h后为0.32μg/ml。如每12h连续静脉滴注红霉素乳糖酸盐1g，则8h后的血药浓度可维持4～6μg/ml。而痰中平均尝试为2.6(0.9～8.4)μg/ml。红霉素主要经胆汁排泄，部分可从肠道内重新吸收。相当量的红霉素在肝内代谢灭活。口服给药量的2.5%和注射给药的15%以活性物质自尿中排出。血液透析和腹膜透析皆不能将红霉素自体内清除。在使用红霉素制剂时应注意其毒副作用。各种口服制剂皆可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道症状﹔静脉滴注时可发生血栓性静脉炎﹔偶有过敏反应发生，表现为药物热、麻疹等。值得注意的是红性黄疸，往往在给药14～21d产生上腹疼痛、恶心呕吐，相继出现发热、黄疸、白细胞及嗜酸性粒细胞增多，血清胆红质和转氨增高，停药后2～3d可恢复正常，但再给药又可重新出现上述症状。另外，大剂量红霉素的应用偶可引起耳鸣和暂时性听觉障碍，一般发生于静脉给药或有肾功能减退和（或）肝脏损害者。婴幼儿口服无味霉素后可出现增生性幽门狭窄，口服红霉素后也有出现假膜性肠炎者。应用红霉素期间尿中儿茶酚胺、17-羟类固醇和血清转氨有增高现象，血清叶酸和尿雌二醇有降低情况。若与茶碱类药物同用时，有增加茶碱和血液中浓度的作用。所以，在合用茶碱类药物时，应减量使用或避免合用。
肺炎患者胸片
鉴于红霉素对胃肠道刺激大，并可引起血胆红素及转氨升高，以及有耐药株产生的报道。人们开始选用大环内酯类的新产口，如罗红霉素（roxithromycin）及甲红霉素（clarithromycin）、阿奇霉素（azithromycin）、氟氧头孢钠等，口服易耐受、穿透组织能力强，能渗入细胞内，半衰期长，MIC为0.002～0.03mg/L。近年来，在日本采用白霉素（leucomycin）治疗本病效果较好，该药无明显毒副作用，比较安全，口服量为20～40mg/(kg﹒d)，分4次服用﹔静滴量为10～20mg/(kg﹒d)。
四环素类抗生素支原体感染虽有肯定疗效，但其毒副作用较多，尤其是四环素对骨骼和牙生长的影响，即使是短期用药，四环素的色素也能与新形成的骨和牙中的钙相结合，使乳牙黄染。故不宜在7岁以前儿童时期应用。
氯霉素和碘胺类因为治疗支原体感染的疗程较长，而氯霉素类、磺胺类抗菌药物毒副作用较多，不宜长时间用药，故临床上较少用于治疗支原体感染。
氟酮类近年来有用氟酮类（fluroqumolone）药物治疗支原体感染的报道。氟酮类属于合成抗菌药，通过抑制DNA旋转，阻断DNA复制发挥抗菌作用。环丙氟酸（ciproflaxacin）、氧氟沙星（ofloxacin）等药物在肺及支气管分泌物中浓度高，能穿透细胞壁，半衰期长达6.7～7.4h。抗菌谱广，对支原体有很好的治疗作用。前者10～15mg/(kg﹒d)，分2～3次口服，也可分次静滴﹔后者10～15mg/(kg﹒d)，分2～3次口服，疗程2～3周。