标题：注射用盐酸大观霉素
基本信息
通用名：注射用盐酸大观霉素  注射用盐酸大观霉素曾用名：
英文名：SPECTINOMYCIN HYDROCHLORIDE FOR INJECTION 
拼音名：ZHUSHEYONG YANSUAN DAGUANMEISU 
该品主要成分为大观霉素，化学名称为 [2R－（2α，4αβ，5αβ，6β，7β，8β，9a,9a a,10aβ）]十氢－4a，7，9－三羟基－2－甲基－6，8－双甲氨基－4H－吡喃并[2,3－b][1,4]苯并二氧六环－4－酮二盐酸盐五水合物。
药品类别：氨基糖甙类
适应症
该品为淋病奈瑟菌所致尿道、宫颈和直肠感染的二线用药，主要用于对青霉素、四环素等耐药菌株引起  注射用盐酸大观霉素的感染。由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此应用该品治疗后应继以7日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。
性状
该品为白色或类白色结晶性粉末。
药理毒理
该品为链霉菌Streptomyces spectabilis 产生的氨基糖苷类抗生素。主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，对产生β内酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性；对许多肠杆菌科细菌具中度抗菌活性。普罗菲登菌和铜绿假单胞菌通常对该品耐药；对该品耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍敏感。该品对溶脲支原体有良好作用，对沙眼衣原体和梅毒螺旋体无活性。该品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。
药代动力学
该品肌内注射吸收良好。一次肌内注射该品2g后，1小时达血药峰浓度（Cmax），约为100mg/L，8小时血药浓度为15mg/L，剂量加倍则血药浓度亦约增加1倍。与血清蛋白不结合。血消除半衰期（t1/2（）为1～3小时，肾功能减退者（肌酐清除率<20ml/分钟）可延长至10～30小时。该品主要以原型经肾排出，一次给药后48 小时内尿中以原型排出约100%。血液透析可使该品的血药浓度降低约50%。
用法用量
仅供肌内注射。成人 用于宫颈、直肠或尿道淋病奈瑟菌感染，单剂一次肌内注射 2g ；用于播散性淋病，一次肌内注射 2g，每12小时1次，共3日。一次最大剂量4g，于左右两侧臀部肌内注射。小儿 新生儿禁用。小儿体重45kg以下者，按体重单剂一次肌内注射40mg/kg；45 kg以上者，单剂一次肌内注射 2g。临用前，每2g 该品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml，振摇，使呈混悬液。
不良反应
个别患者偶可出现注射部位疼痛、短暂眩晕、恶心、呕吐及失眠等；偶见发热、皮疹等过敏反应和血红蛋白、红细胞压积减少、肌酐清除率降低，以及碱性磷酸酶、尿素氮和血清氨基转移酶等升高。也有尿量减少的病例发生。
禁忌症
对该品及氨基糖苷类抗生素过敏史者及肾病患者禁用。
临床研究
【功效主治】 该品为淋病奈瑟菌所致尿道炎、前列腺炎、宫颈炎和直肠感染，主要用于对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此应用该品治疗后应继以7日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。
【化学成分】 
该品主要成分为大观霉素。化学名称为 [2R－（2α，4αβ，5αβ，6β，7β，8β，9a,9a a,10aβ）]十氢－4a，7，9－三羟基－2－甲基－6，8－双甲氨基－4H－吡喃并[2,3－b][1,4]苯并二氧六环－4－酮二盐酸盐五水合物。其化学结构式为：分子式：C14H24N2O7·2HCl·5H2O 分子量：495.35
【药理作用】 该品为链霉菌Streptomyces spectabilis 产生的氨基糖苷类抗生素。主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，对产生β内酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性；对许多肠杆菌科细菌具中度抗菌活性。普罗菲登菌和铜绿假单胞菌通常对该品耐药；对该品耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍敏感。该品对溶脲支原体有良好作用，对沙眼衣原体和梅毒螺旋体无活性。该品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。
【药物相互作用】 据文献资料报道，该品与碳酸锂合用，可使碳酸锂在个别患者身上出现毒性作用。
【不良反应】 个别患者偶可出现注射部位疼痛、短暂眩晕、恶心、呕吐及失眠等；偶见发热、皮疹等过敏反应和血红蛋白、红细胞压积减少、肌酐清除率降低，以及碱性磷酸酶、尿素氮和血清氨基转移酶等升高。也有尿量减少的病例发生。
【禁忌症】 对该品及氨基糖苷类抗生素过敏史者及肾病患者禁用。
【用法用量】 仅供肌内注射。成人 用于宫颈、直肠或尿道淋病奈瑟菌感染，单剂一次肌内注射 2g ；用于播散性淋病，一次肌内注射 2g，每12小时1次，共3日。一次最大剂量4g，于左右两侧臀部肌内注射。小儿 新生儿禁用。小儿体重45kg以下者，按体重单剂一次肌内注射40mg/kg；45 kg以上者，单剂一次肌内注射 2g。临用前，每2g 该品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml，振摇，使呈混悬液。
注意事项
1．该品不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方作深部肌内注射，注射部位一次注射量不超过2g（5ml）。2．该品与青霉素类无交叉过敏性。3．发生不良反应时，对严重过敏反应者可给予肾上腺素、皮质激素及（或）抗组胺药物，保持气道通畅，给氧等。
孕妇及哺乳期妇女用药：1．孕妇禁用。2．哺乳期妇女用药尚不明确。若使用该品，应暂停哺乳。
儿童用药：1．由于该品的稀释液中含0.9%的苯甲醇，可能引起新生儿产生致命性喘息综合征，故新生儿禁用。2．小儿淋病患者对青霉素类或头胞菌素类过敏者可应用该品。
老年患者用药：
药物相互作用：据文献资料报道，该品与碳酸锂合用，可使碳酸锂在个别患者身上出现毒性作用。
药物过量：
贮藏：密封，在干燥处保存。
注射用盐酸大观霉素使用说明书
注射用盐酸大观霉素说明书
【药品名称】
通用名：注射用盐酸大观霉素
商品名：
英文名：Spectinomycin Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Daguanmeisu
该品主要成分为大观霉素，化学名称为[2R－（2α,4αβ,
5αβ,6β,7β,8β,9a,9a a,10aβ）]十氢－4a，7，9－三羟基－2－甲基－6，8－双甲氨基－4H－吡喃并[2,3－b][1,4]苯并二氧六环－4－酮二盐酸盐五水合物。
其化学结构式为：
分子式：C14H24N2O7·2HCl·5H2O
分子量：495.35
【性状】
该品为白色或类白色结晶性粉末。
【药理毒理】
该品为链霉菌Streptomyces spectabilis产生的氨基糖苷类抗生素。主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，对产生β内酰胺酶的淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性；对许多肠杆菌科细菌具中度抗菌活性。普罗菲登菌和铜绿假单胞菌通常对该品耐药；对该品耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍敏感。该品对溶脲支原体有良好作用，对沙眼衣原体和梅毒螺旋体无活性。
该品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。
【药代动力学】
该品肌内注射吸收良好。一次肌内注射该品2g后，1小时达血药峰浓度（Cmax），约为100mg/L，8小时血药浓度为15mg/L，剂量加倍则血药浓度亦约增加1倍。与血清蛋白不结合。血消除半衰期（t1/2b）为1～3小时，肾功能减退者（肌酐清除率<20ml/分钟）可延长至10～30小时。该品主要以原型经肾排出，一次给药后48 小时内尿中以原型排出约100%。
血液透析可使该品的血药浓度降低约50%。
【适应症】
该品为淋病奈瑟菌所致尿道、宫颈和直肠感染的二线用药，主要用于对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。
由于多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此应用该品治疗后应继以7日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。
【用法用量】
仅供肌内注射。
成人用于宫颈、直肠或尿道淋病奈瑟菌感染，单剂一次肌内注射2g ；用于播散性淋病，一次肌内注射2g，每12小时1次，共3日。一次最大剂量4g，于左右两侧臀部肌内注射。
小儿新生儿禁用。小儿体重45kg以下者，按体重单剂一次肌内注射40mg/kg；45 kg以上者，单剂一次肌内注射2g。
临用前，每2g 该品加入0.9%苯甲醇注射液3.2ml，振摇，使呈混悬液。
【不良反应】
个别患者偶可出现注射部位疼痛、短暂眩晕、恶心、呕吐及失眠等；偶见发热、皮疹等过敏反应和血红蛋白、红细胞压积减少、肌酐清除率降低，以及碱性磷酸酶、尿素氮和血清氨基转移酶等升高。也有尿量减少的病例发生。
【禁忌症】
对该品及氨基糖苷类抗生素过敏史者及肾病患者禁用。
【注意事项】
1．该品不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方作深部肌内注射，注射部位一次注射量不超过2g（5ml）。
2．该品与青霉素类无交叉过敏性。
3．发生不良反应时，对严重过敏反应者可给予肾上腺素、皮质激素及（或）抗组胺药物，保持气道通畅，给氧等。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．孕妇禁用。
2．哺乳期妇女用药尚不明确。若使用该品，应暂停哺乳。
【儿童用药】
1．由于该品的稀释液中含0.9%的苯甲醇，可能引起新生儿产生致命性喘息综合征，故新生儿禁用。
2．小儿淋病患者对青霉素类或头胞菌素类过敏者可应用该品。
【老年患者用药】
【药物相互作用】
据文献资料报道，该品与碳酸锂合用，可使碳酸锂在个别患者身上出现毒性作用。
【药物过量】
【规格】
2g （200万单位）
【贮藏】
密封，在干燥处保存。