标题：硫酸庆大霉素氯化钠注射液
简介
【药品名称】
通用名：硫酸庆大霉素氯化钠注射液
英文名：Gentamycin Sulfate and Sodium Chloride Injection
剂型：注射剂
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【规格】100ml：庆大霉素8万单位与氯化钠0.9g。
【贮藏】密闭，在凉暗处保存。
【批准文号】国药准字H20030093
【生产企业】沈阳志鹰制药厂
适应症
1.适用于治疗敏感革兰阴性杆菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的严重感染，如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。治疗腹腔感染及盆腔感染。
用法用量
1.成人肌内注射或稀释后静脉滴注，一次80mg(8万单位)，或按体重一次1～1.7mg/kg，每8小时1次；或一次5mg/kg，每24小时1次。疗程为7～14日。静滴时将一次剂量加入50～200ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，一日1次静滴时加入的液体量应不少于300ml，使药液浓度不超过0.1%，该溶液应在30～60分钟内缓慢滴入，以免发生神经肌肉阻滞作用。2.小儿肌内注射或稀释后静脉滴注，一次2.5mg/kg，每12小时1次；或一次1.7mg/kg，每8小时1次。疗程为7～14日，期间应尽可能监测血药浓度，尤其新生儿或婴儿。3.鞘内及脑室内给药剂量为成人一次4～8mg，小儿(3个月以上)一次1～2mg，每2～3日1次。注射时将药液稀释至不超过0.2%的浓度，抽入5ml或10ml的无菌针筒内，进行腰椎穿刺后先使相当量的脑脊液流入针筒内，边抽边推，将全部药液于3～5分钟内缓缓注入。4.肾功能减退患者的用量：按肾功能正常者每8小时1次，一次的正常剂量为1～1.7mg/kg，肌酐清除率为10～50ml/min时，每12小时1次，一次为正常剂量的30～70%；肌酐清除率<10ml/min时，每24～48小时给予正常剂量的20～30%。5.血液透析后可按感染严重程度，成人按体重一次补给剂量1～1.7mg/kg，小儿(3个月以上)一次补给2～2.5mg/kg。
不良反应
1.用药过程中可能引起听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性反应，影响前庭功能时可发生步履不稳、眩晕。也可能发生血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴等肾毒性反应。发生率较低者有因神经肌肉阻滞或肾毒性引起的呼吸困难、嗜睡、软弱无力等。偶有皮疹、恶心、呕吐、肝功能减退、白细胞减少、粒细胞减少、贫血、低血压等。2.少数患者停药后可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性症状，应引起注意。3.全身给药合并鞘内注射可能引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等。
临床研究
【功效主治】 敏感细菌所引起的菌血症、败血症(包括新生儿败血症)，严重的呼吸道感染，肾和泌尿生殖系统感染，皮肤及软组织感染，骨及关节感染，烧伤、创伤和手术前后的感染，腹腔内感染(包括腹膜炎)，胃肠道感染。  
【药理作用】 本药是半合成水溶性氨基糖甙类抗生素。其作用机理可能是抑制敏感细菌的正常蛋白合成。 微生物学 对本药敏感的病原菌包括 ：大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌、沙雷菌属、柠檬酸菌属、变形杆菌属(吲哚阳性和吲哚阴性菌)，奇异变形杆菌、摩根氏变形杆菌、雷特格氏变形杆菌、普通变形杆菌和绿脓杆菌。在体外，奈替米星对分离菌种之流感嗜血杆菌、沙门氏菌属、志贺氏杆菌属和奈瑟氏菌属有作用，亦对产青霉素酶和不产青霉素酶的葡萄球菌，包括甲氧西林耐药葡萄球菌有效。普洛威登斯菌属、不动杆菌属和气单胞菌属的某些菌株也对奈替米星也敏感。体外试验发现，对其它氨基糖甙类抗生素如卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素和西索米星耐药的菌株仍敏感。与青霉素G合用，对大多数粪链球菌(肠球菌)有协同杀菌作用。与羧苄青霉素或替卡西林合用，对多数绿脓杆菌有协同作用。在体外，和β-内酰胺类抗生素合用对其它革兰氏阴性菌有协同作用。 
【不良反应】 常见可逆的肾功能损害，见于既往有肾功能损害史和超过推荐剂量者。第八对颅神经毒性作用，发生率和严重程度较其它氨基糖甙类抗生素低和轻。主要发生于肾功能不全的患者、长期和大量用药者。症状通常是短暂的，包括 ：头晕、眩晕、耳鸣和听力减退，听力减退主要表现为高音分辨力减弱。完全性耳聋尚无报道。其它罕见不良反应包括 ：头痛、不适、视觉障碍、定向障碍、心动过速、感觉异常、皮疹、寒战、发热、体液潴留、呕吐和腹泻。可能引起血糖，碱性磷酸酶，SGOT或SGPT增高，其它的肝功能检查异常。血红蛋白、白细胞和血小板减低，嗜酸细胞增多，凝血酶原时间延长。偶见注射部位疼痛或局部反应。
【禁忌症】 对本药或其它氨基糖甙类抗生素发生过敏反应和严重毒性反应的患者。
注意事项
1.下列情况应慎用本品：失水、第8对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病及肾功能损害患者。
2.交叉过敏，对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、阿米卡星过敏的患者，可能对本品过敏。
3.在用药前、用药过程中应定期进行尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。必要时作听力检查或听电图尤其高频听力测定以及温度刺激试验，以检测前庭毒性。
4.有条件时疗程中应监测血药浓度,并据以调整剂量,尤其对新生儿、老年和肾功能减退患者。每8小时1次给药者有效血药浓度应保持在4～10mg/L,避免峰浓度超过12mg/L，谷浓度保持在1～2mg/L;每24小1次给药者血药峰浓度应保持在16～24mg/L，谷浓度应<1mg/L。接受鞘内注射者应同时监测脑脊液内药物浓度。
5.不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量。
6.给予首次饱和剂量(1～2mg/kg)后，有肾功能不全、前庭功能或听力减退的患者所用维持量应酌减。
7.应给予患者足够的水分，以减少肾小管的损害。
8.长期应用可能导致耐药菌过度生长。
9.不宜用于皮下注射。
10.本品有抑制呼吸作用，不得静脉推注。
11.对诊断的干扰：本品可使丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(GOT)、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。
孕妇及哺乳期妇女用药：本品可穿过胎盘屏障进入胎儿组织，有引起胎儿听力损害的可能，孕妇使用本品前应充分权衡利弊。本品在乳汁中分泌量很少，但通常哺乳期妇女在用药期仍宜暂停哺乳。
儿童用药：庆大霉素属氨基糖苷类，在儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿，因其肾脏组织尚未发育完全，使本类药物的半衰期延长，易在体内积蓄而产生毒性反应。
老年患者用药:老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退，即使肾功能测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。老年患者应用本品后较易产生各种毒性反应，应尽可能在疗程中监测血药浓度。
禁忌:对本品或其他氨基糖苷类过敏者禁用。
硫酸庆大霉素氯化钠注射液说明书
【药品名称】
硫酸庆大霉素氯化钠注射液
【英文或拉丁名】
Gentamycin Sulfate and Sodium Chloride Injection
【汉语拼音】
Liusuan Qingdameisu Luhuana Zhusheye
【主要成分】
硫酸庆大霉素
【性状】
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】
本品为氨基糖苷类抗生素。对各种革兰氏阴性细菌及革兰氏阳性细菌都有良好抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的约80%有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药株则对本品多数耐药。对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差，肠球菌属则对本品大多耐药。本品与β内酰胺类合用时，多数可获得协同抗菌作用。
本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。近年来革兰氏阴性杆菌对庆大霉素耐药菌珠显著增多。
【药代动力学】
本品肌内注射后吸收迅速而完全。在0.5~1小时达到血药峰浓度(Cmax)。血消除半衰期(t1/2β)约2~3小时，肾功能减退者可显著延长。蛋白结合率低。在体内可分布于各种组织和体液中，在肾皮质细胞中积聚，也可通过胎盘屏障进入胎儿体内，不易透过血-脑脊液屏障进入脑组织和脑脊液中。在体内不代谢，以原型经肾小球滤过随尿排出，给药后24小时内排出给药量的50~93%。
血液透析与腹膜透析可从血液中清除一部分药量，使半衰期显著缩短。
【适应症】
1、适用于治疗敏感革兰氏阴性杆菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙雷菌属、及铜绿假单胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感菌株所致的严重感染，如败血症、下呼吸道感染、肠道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等。治疗腹腔感染及盆腔感染时应与抗厌氧菌药物合用，临床上多采用庆大霉素与其他抗菌药联合应用。与青霉素(或氨苄西林)合用可治疗肠球菌属感染。
2、用于敏感细菌所致中枢神经系统感染。
【用法与用量】
1、成人:静脉滴注，一次8万单位，每8小时一次；疗程为7~14日。该溶液应在30~60分钟内缓慢滴入，以免发生神经肌肉阻滞作用。
2、肾功能减退患者的用量:肌酐清除率为10~50ml/min时，每12小时1次，一次为正常剂量的30~70%；肌酐清除率<10ml/min时，每24~48小时给予正常剂量的20~30%。
肌酐清除率可直接测定或从患者血肌酐值按下式计算:
或
或
3、血液透析后可按感染严重程度，成人按体重一次补给剂量0.1~0.17万单位/kg。
【不良反应】
1、用药过程中可能引起听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性反应，影响前庭功能时可发生步履不稳、眩晕。也可能发生血尿、排尿次数显著减少或尿量减少、食欲减退、极度口渴等肾毒性反应。发生率较低者有因神经肌肉阻滞或肾毒性引起的呼吸困难、嗜睡、软弱无力等。偶有皮疹、恶心、呕吐、肝功能减退、白细胞减少、中性粒细胞减少、贫血、低血压等。
2、少数患者停药后可发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感等耳毒性症状，应引起注意。
3、全身给药合并鞘内注射可能引起腿部抽搐、皮疹、发热和全身痉挛等。
【禁忌症】
1、对本品或其他氨基糖苷类过敏者禁用。
2、少儿、婴儿、新生儿。
3、孕妇及哺乳妇女。
【注意事项】
1、下列情况应慎用本品：失水、第8对脑神经损害、重症肌无力或帕金森病及肾功能损害患者。
2、交叉过敏，对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、阿米卡星过敏的患者，可能对本品过敏。
3、在用药前、用药过程中应定期进行尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。必要时作听力检查或听电图尤其高频听力测定以及温度刺激试验，以检测前庭毒性。
4、有条件时治疗过程中应监测血药浓度，并据以调整剂量，尤其对老年和肾功能减退患者。每8小时1次给药者有效血药浓度应保持在4~10μg/ml，避免峰浓度超过12μg/ml，谷浓度保持在1~2μg/ml；每24小时一次给药者血药峰浓度应保持在16~24μg/ml，谷浓度应<1μg/ml。
5、不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量。
6、给予首次剂量后，有肾功能不全、前庭功能或听力减退的患者所用维持量应酌减。
7、应给予患者足够的水分，以减少肾小管的损害。
8、长期应用可能导致耐药菌过度生长。
9、对诊断的干扰：本品可使丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(GOT)、血清胆红素浓度及乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可穿过胎盘屏障进入胎儿组织，有引起胎儿听力损害的可能，孕妇禁用。本品在乳汁中分泌量很少，但通常哺乳期妇女在用药期仍应暂停哺乳。
【儿童用药】
庆大霉素属氨基糖苷类，在儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿，因其肾脏组织尚未发育完全，使本类药物的半衰期延长，易在体内积蓄而产生毒性反应。少儿、婴儿、新生儿听力的下降不易观察到，因此禁用于该类人群。
【老年患者用药】
老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退，即使肾功能测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。老年患者应用本品后较易产生各种毒性反应，应尽可能在治疗过程中监测血药浓度。
【药物相互作用】
1、与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用，可能增加其产生耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用的可能性。
2、与神经肌肉阻滞剂合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等。
3、与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。
4、与头孢噻吩、头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。
5、与多粘菌素类注射剂合用或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。
6、其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后连续应用，以免加重肾毒性或耳毒性。
7、氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。本品亦不宜与其他药物同瓶滴注。
【药物过量】
本品无特异性拮抗药，过量或引起毒性反应时，主要用对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除庆大霉素。
【规格】
100ml:庆大霉素8万单位与氯化钠0.9g。
【贮藏】
密闭，在凉暗处保存。
【包装】
玻璃输液瓶装。
【有效期】
暂定二年