标题：石杉碱甲
基本信息
中文名称:石杉碱甲 
英文名称:Huperzine-A
英文别名:(+-)-huperzine A; HUPERAZINE A(SH); (-) Huperzine A; (5S,9S,11E)-5-amino-11-ethylidene-7-methyl-5,6,9,10-tetrahydro-5,9-methanocycloocta[b]pyridin-2(1H)-one; (11E)-5-amino-11-ethylidene-7-methyl-5,6,9,10-tetrahydro-5,9-methanocycloocta[b]pyridin-2(1H)-one[1]​
CAS:102518-79-6
分子式:C15H18N2O
分子量:242.3162
生态学数据
该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意
性质与稳定性
遵照规定使用和储存则不会分解
药物分析
方法名称： 石杉碱甲注射液－石杉碱甲－高效液相色谱法 
应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定石杉碱甲注射液中石杉碱甲的含量。
本方法适用于石杉碱甲注射液。
方法原理： 供试品加0.01mol/L盐酸溶液定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长310nm处检测石杉碱甲的峰面积，计算出其含量。
试剂： 1. 乙腈
2. 磷酸盐缓冲液
3.盐酸溶液（0.01mol/L）
仪器设备： 1. 仪器
1.1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按石杉碱甲峰计算应不低于2000。
1.3 紫外吸收检测器
2. 色谱条件
2.1 流动相：乙腈 磷酸盐缓冲液=14 86
2.2 检测波长：310nm
2.3 柱温：室温
试样制备： 1. 磷酸盐缓冲液
取磷酸二氢钾2.72g，加水1000mL溶解，用磷酸调节pH值至2.5。
2.盐酸溶液（0.01mol/L）
取盐酸0.9mL，加水适量使成1000mL，摇匀。
3. 对照品溶液的制备
精密称取石杉碱甲对照品适量，用0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释成每1mL中约含40&micro;g的溶液，即为对照品溶液。
4.供试品溶液的制备
精密量取供试品适量，加0.01mol/L盐酸溶液稀释制成每1mL中约含40&micro;g的溶液，即为供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长310nm处测定石杉碱甲（C15H18N2O）的峰面积，计算出其含量。 
参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，一部，p.87。
药理作用
动物实验表明，本品对AChE的抑制强度进行了不同药物间的效价比较，结果为：石杉碱甲>毒扁豆碱>新斯的明>石杉碱乙>加兰他敏；对BuChE的抑制强度依次为：毒扁豆碱>新斯的明>石杉碱甲>石杉碱乙。本品加强间接电刺激神经引起的肌肉收缩振幅作用，以及增强增强大鼠的记忆功能的作用均强于毒扁豆碱，但毒性低于毒扁豆碱，作用时间长。急性毒性试验：小鼠腹腔注射的LD50为1.8mg/kg，大鼠为5mg/kg。亚急性毒性试验，给予相当于临床剂量的45倍，给药6个月，结果无明显毒副反应。此外，也未见致畸、诱变作用。
药代动力
由于本品用量极少，目前尚无用于人体药代动力学研究的药物检测方法。大鼠腹腔注射或口服给药后的血药浓度时间曲线，经分析符合二室外开放模型，静脉注射或口服给药t1/2α各为6.7min与9.8min。t1/2β各为121.6min与247.5min。小鼠静注后15min，肾、肝含量最高，其次是肺、脾、肾上腺、心脂肪和脑。24h后，各脏器内含量已接近微量，少量药物可以通过胎盘进入胎儿。本品给药后主要通过肾脏排出，24h排出给药剂量的73.6%，从粪便排出给药剂量的（2.8±1.2）%。7d内总排泄量为注射量的86 
【适应症】 本品适用于良性记忆障碍、脑血管疾病、脑创伤、器质性精神障碍、外周血管阻塞性疾病、糖尿病神经病变、急慢性跟腱疼痛、运动性肌肉创伤。 
【用法用量】 口服2~4片/次，2次/d，最多不超过9片/d，或遵医嘱。肌肉注射每次0.2~0.4mg。
注意事项
【不良反应】 少数病人给药后见耳鸣、头晕、肌束颤动、出汗腹痛等，个别病人有瞳孔缩小、呕吐、大便增加、视力模糊、心率改变、流涎、思睡等不良反应，上述副反应的出现率，除恶心外均较新斯的明为低，且均可自行消失。严重者可用阿托品对抗。 
【禁忌】 ①禁用于心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻病人。②慎用于妊娠妇女。 
【规格】针剂：每支1ml含0.2mg。片剂：每片含本品0.05mg。
制备方法
1、从中草药千层塔中提取石杉碱甲的方法
2、石杉碱甲全合成、衍生物及类似物合成的方法
3、通过药源植物的组织培养的方法。
4、通过对生产石杉碱甲内生真菌进行发酵培养的方法
石杉碱甲- 健脑健忆的有效成分。
石杉碱甲是从中国特有植物千层塔(蛇足石杉)中提取的一种生物碱。世界各地的研究发现石杉碱甲对增强记忆，改善记忆损伤，提高脑力活动效率，老年性记忆衰退和早老性痴呆症，青少年学习障碍和记忆增强都有明显的改善作用。石杉碱甲的功能石杉碱甲适用于良性记忆障碍、脑血管疾病、脑创伤、器质性精神障碍、外周血管阻塞性疾病、糖尿病神经病变、急慢性跟腱疼痛、运动性肌肉创伤。
石杉碱甲的成分及用途:
1 Tablet contains:
Huperzine A 200 mcg
(Huperzia serrata leaf standardized extract)
石杉碱甲的用途
石杉碱甲它易透过血脑屏障，对脑内乙酰胆碱脂酶 (AchE)具有强效抑制作用，明显提高脑内乙酰胆碱水平，是AchE一种可逆性的抑制剂经注射或ig该药，有明显促进学习、记忆过程或明显改善记忆障碍的作用，且选择性分布在皮质海马等与学习、记忆有关的脑区.石杉碱甲片用于治疗良性衰老性遗忘症（Beniga Senescent Forgetfulners BSF）和阿尔采末病（Alzeheimers Disease，AD）有良好疗效。
石杉碱甲健脑健忆的有效成分
石杉碱甲健脑健忆的有效成分。石杉碱甲是从中国特有植物千层塔(蛇足石杉)中提取的一种生物碱。世界各地的研究发现石杉碱甲对增强记忆，改善记忆损伤，提高脑力活动效率，老年性记忆衰退和早老性痴呆症，青少年学习障碍和记忆增强都有明显的改善作用。
老年痴呆症治疗的相关信息
国内（中国大陆）在近10年来对老年痴呆症的认识有了很大的提高，现在在北京，上海，广州等一些大中城市的大型医 院的神经科或精神科都设有老年痴呆症的专科门诊，配备有很有经验的专科医生。由于国际交流的不断增加，现在国内一些大中城市在老年痴呆症的诊断和治疗方面 的水平并不比美国差多远，目前治疗痴呆的主要药物中，安理申和艾斯能早已在中国上市，加兰他敏和Memantine(中文翻译“美金刚”)也已 经完成临床验证，马上就要在中国上市。此外，由中国自己从中草药千层塔中提取的一种胆碱酯酶抑制剂药物石杉碱甲（商品名哈伯因，化学名 Huperzine）也被证明对于治疗老年痴呆症有很好的疗效，可以与进口药物媲美，而且已经引起美国同行的关注，现在正在美国的多个中心进行临床验证， 有望在将来获得FDA的批准。 
但是，目前国内老年痴呆症诊断和治疗还缺乏系统和规范，有家人或朋友需要就诊的请尽可能找国内一些大型综合性医院如北京协和医院，北京宣武医院，上海华山医院，广州中山医科大学附属医院等。此外，国内目前还缺乏专业的老年痴呆护理机构。
石杉碱甲在治疗阿尔茨海默病(AD)的作用主要是改善轻中度AD病人的认知功能、记忆功能及生活功能。
研究论文
石杉碱甲联合美金刚治疗老年性痴呆的临床观察 ， 姜立群; 张守字，中国医院用药评价与分析，2009-06-25，期刊。
石杉碱甲对老年患者腹部手术后认知功能障碍的双盲研究 ， 裘卫东; 杨建英; 申屠燕琴; 陈亮; 郑汉光; 楼小侃，解放军药学学报，2009-06-15，期刊
石杉碱甲注射用缓释微球制备方法的比较及其体内外评价 ，潘峰; 陈庆华; 包泳初; 朱大元; 蒋山好，中国医药工业杂志，2009-06-10，期刊