标题：青霉素V钾
简介
青霉素V钾
【拼音名】Qingmeisu V Jia
【英文名称】 Phenoxymethylpenicillin Potassium
英文别名:phenoxymethylpenicillin potassium; potassium penicillin V; Penicillin V Potassium; Phenoxymethyl Penicillin Potassium; potassium 3,3-dimethyl-7-oxo-6-[(phenoxyacetyl)amino]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate; (2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-7-oxo-6-[(phenoxyacetyl)amino]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate[1]
【其他名称】 苯氧甲基青霉素钾；苯氧甲基盘尼西林钾，苯氧甲基青霉钾，苯氧甲基青霉素钾盐，青霉素-VK，青霉素V钾盐，美格西，青霉素V钾-通益，Abbocillin-VK，Penicillin V P0-tassiu 
比旋度
取该品适量，精密称定，加新沸并冷至室温的水制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（附
录Ⅵ E），比旋度为+215°至+230°。
鉴别
⑴取该品约10mg，加水10ml，振摇，使溶解，加0.1%中性红溶液（取中性红0.1g，加50%乙
醇溶液使溶解，并稀释成100ml，摇匀）0.5ml后，加0.01mol/L氢氧化钠溶液适量，使产生持久橙色，加200
单位/ml青霉素酶溶液1ml后，溶液颜色即变为红色。
⑵取该品，加水溶解并制成每1ml中约含0.2mg的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A）测定，在268nm及
274nm的波长处有最大吸收，二者吸收度比值应为1.20～1.25。
⑶该品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集792图）一致。
⑷该品显钾盐的火焰反应（附录Ⅲ）。
如果己做⑴、⑵、⑷项，则⑶项可不做。如果已做⑶、⑷项，则⑴、⑵项可不做。
检查
吸收度 取该品，加0.1mol/L氢氧化钠溶液制成每1ml中含1mg的溶液，照分光光度法（附
录Ⅳ A）测定，在306nm的波长处，其吸收度不得大于0.33；另取该品，用上述氢氧化钠溶液制成每1ml中含
0.2mg的溶液，同法测定，在274nm的波长处，其吸收度不得小于0.50。
酸碱度 取该品，加水制成每1ml中含5mg的溶液，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为5.0～7.5。
水分 取该品，照水分测定法（附录Ⅷ M 第一法 A）测定，含水分不得过1.5%。
含量测定
取该品约50mg，精密称定，加水5ml溶解后，加1mol/L氢氧化钢溶液5ml，混匀，放置15
分钟，加1mol/L硝酸溶液5ml、醋酸盐缓冲液（pH4.6）20ml与水20ml，摇匀，照电位滴定法（附录Ⅶ A），用
铀电极作为指示电极，汞-硫酸亚汞电极为参比电极，在35～40℃，用硝酸汞滴定液（0.02mol/L）缓慢滴定
（控制滴定过程约为15分钟），不计第一个等当点，计算第二个等当点时消耗滴定液的量。每1ml硝酸汞滴定
液（0.02mol/L）相当于7.77mg的总青霉素V钾（按C16H17KN2O5S计算）。
另取该品约0.25g，精密称定，加水与上述醋酸盐缓冲液各25ml，振摇使溶解，在室温下，立即用硝酸汞
滴定液（0.02mol/L）滴定，滴定终点判断方法同上。每1ml硝酸汞滴定液（0.02mol/L）相当于7.77mg的降
解物（按C16H17KN2O5S计算）。
C16H17KN2O5S与C16H18N2O5S之比为1:0.902。每1mg的C16H18N2O5S相当于1600青霉素V单位。
测定方法
方法名称：青霉素V钾原料药－青霉素V钾－高效液相色谱法 
应用范围：该方法采用高效液相色谱法测定青霉素V钾原料药中青霉素V钾的含量。
该方法适用于青霉素V钾原料药。
方法原理：供试品经pH6.5磷酸盐缓冲液溶解并定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长268nm处检测青霉素V钾的峰面积，计算出其含量。
试剂：1. 乙腈
2. 冰醋酸
3. pH6.5磷酸盐缓冲液
4. 氢氧化钠试液
仪器设备：1. 仪器
1.1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按青霉素V钾峰计算应不低于2000。
1.3 紫外吸收检测器
2. 色谱条件
2.1 流动相：水 乙腈 冰醋酸=65 35 1
2.2 检测波长：268nm
2.3 柱温：室温
试样制备：1. pH6.5磷酸盐缓冲液
取0.2mol/L磷酸二氢钾溶液125mL，加水250mL，混匀，用氢氧化钠试液调节pH至6.5，再用水稀释至500mL。
2. 氢氧化钠试液
取氢氧化钠4.3g，加水使溶解成100mL。
3. 对照品溶液的制备
精密称取青霉素V钾对照品约50mg，置50mL量瓶中，用pH6.5磷酸盐缓冲液溶解并稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。
4. 供试品溶液的制备
精密称取供试品约50mg，置50mL量瓶中，用pH6.5磷酸盐缓冲液溶解并稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤：分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长268nm处测定青霉素V钾（C16H18N2O5S）的峰面积，计算出其含量。每1mg的C16H18N2O5S相当于1695青霉素V单位。[2]
类别
抗生素类药。
贮藏
遮光，密封，在凉暗处保存。
制剂
青霉素V钾片
适用于治疗对青霉素G敏感的轻度、中度、严重感染，适用于外科手术及预防风湿热、霍乱的复发及预防细菌性心内膜炎。敏感菌引起的耳、鼻和咽部感染，如扁挑腺炎，咽炎，中耳炎。呼吸道感染：肺炎。皮肤感染；如丹毒、类丹毒和移行性红斑；猩红热；预防急性风湿热的复发；预防牙齿、口腔、颌部及上呼吸道手术后的心内膜炎。
【用量用法】
口服：⑴一般轻度感染：1片/次，3次/日。⑵链球菌感染（上呼吸道感染、猩红热、丹毒）：1片/次，3～4次/日，连服10日。⑶肺炎球菌感染（呼吸道感染、中耳炎等）：1～2片/次，4次/日，直到患者退热2日后为止。⑷葡萄球菌感染（皮肤和软组织感染）：1～2片/次，3～4次/日。⑸口咽的梭状菌与螺旋体感染：1～2片/次，3～4次/日。⑹预防风湿热或霍乱的复发：1片/次，2次/日。⑺预防细菌性心内膜炎、牙齿手术或外科手术时，术前1小时服8片，手术6小时后服4片，儿童减半 
【禁忌】 有青霉素过敏史的患者慎用，高度过敏体质的患者忌用。
【不良反应】 胃肠道不适，过敏反应。
【注意事项】 有过敏倾向、严重肾功能障碍及对头孢菌素过敏者慎用。
【规格】 薄膜衣片（淡薄荷味）60万u ；100万u. 片剂：20万U（0．125g）、40万U（0．25g）。
【药代动力学】该品耐酸，口服后约60%在肠道（十二指肠）吸收。口服血药峰浓度3~5mg/L。食物可减少该品吸收，蛋白结合率80%，给药量的20%~35%以原形经尿液排出，血消除半衰期约一小时。
增加2010版中国药典修订增订内容
青霉素V钾
Qingmeisu V Jia
Phenoxymethylpenicillin Potassium
书页号：中国药典2005年版二部-310
[修订]
【检查】有关物质取该品适量，精密称定，用含量测定项下的pH6.5磷酸盐缓冲液溶解并稀释成每 1ml 中含青霉素 V 3.6mg 的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用pH6.5磷酸盐缓冲液稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液 20μl 注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液和对照溶液各20ml，分别注入液相色谱仪，进行等度洗脱，在青霉素 V 主峰出来后，再按下表进行梯度洗脱。
时间
流动相A
流动相
0～20
60→0
40→100
20～35
0
100
35～50
0→60
100→40
记录色谱图，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的 1.5 倍（1.5%），各杂峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的 3 倍（3.0%）。（供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积 0.05 倍的峰可忽略不计）
青霉素 V 聚合物 除删去色谱柱的规格外，其他未作修改。
【含量测定】照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以pH3.5磷酸盐缓冲液（取0.05mol/ml磷酸二氢钾溶液用磷酸调pH至3.5）-甲醇-水（10：30：60）为流动相 A，以pH3.5磷酸盐缓冲液-甲醇-水（10：55：35）为流动相 B，以流动相 A-流动相 B（60：40）洗脱；检测波长为 268nm；流速为每分钟 1ml；取青霉素 V 钾对照品和青霉素对照品各 10mg，置10ml量瓶中，用pH6.5磷酸盐缓冲液（取 0.2mol/L 磷酸二氢钾溶液 125ml，加水250ml，混匀，用氢氧化钠试液调节pH值至6.5，再用水稀释至 500ml）溶解并稀释至刻度，摇匀，取 20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，青霉素V峰与青霉素峰的分离度应大于6.0。
测定法取该品约 50mg，精密称定，置 50ml量瓶中，用上述 pH6.5 磷酸盐缓冲液溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取 20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取青霉素 V 对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算供试品中 C16 H18N2 O5 S 的含量。每 1mg 的 C16H18N2O5S 相当于 1695 青霉素 V 单位。
不良反应
口服青霉素V的常见不良反应为恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻及黑毛舌。过敏反应有皮疹、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸性粒细胞增多等。溶血性贫血、白细胞减少、血小板减少、神经毒性和肾毒性均少见。
用法与用量
1.链球菌感染：1次125～250mg，每6～8小时1次，疗程10天。
2.肺炎链球菌感染：1次250～500mg，每6小时1次，疗程至热退后至少2天。
3.葡萄球菌感染、螺旋体感染（奋森咽峡炎）：1次250～500mg，每6～8小时1次。
4.预防风湿热复发：1次250mg，每日2次。
5.预防心内膜炎时，在拔牙或上呼吸道手术前1小时口服2g，6小时后再服1g（27kg以下儿童剂量减半）。[3]
制剂与规格
青霉素V钾片：①250mg（40万U）；②500mg（80万U) [3]
青霉素V钾胶囊使用说明书
【通用名称】青霉素V钾胶囊
【成份】青霉素V钾。
【性状】该品为白色片或薄膜衣片、糖衣片，除去包衣后显白色。
【作用类别】
【药理毒理】该品为青霉素类抗生素。抗菌谱与青霉素相同。对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、个别革兰阴性杆菌（如嗜血杆菌属）、螺旋体和放线菌均有抗菌活性，但多数葡萄球菌菌株（>90%）包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌可产生β内酰胺酶使该品水解而失活。该品对大多数敏感菌株的活性较青霉素弱2～5倍。对产青霉素酶的菌株无抗菌作用。该品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。
【药代动力学】该品耐酸，口服后不被破坏，约60%在十二指肠被吸收。口服0.5g后约1小时达血药峰浓度（Cmax），为3～5mg/L。食物可减少该品的吸收。蛋白结合率约80%。给药量的20%～35%以原形经尿排出。该品的血消除半衰期（t1/2β）约为1小时。
【适应症】该品适用于青霉素敏感菌株所致的轻、中度感染，包括链球菌所致的扁桃体炎、咽喉炎、猩红热、丹毒等；肺炎球菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎及敏感葡萄球菌所致的皮肤软组织感染等。该品也可用于螺旋体感染和作为风湿热复发和感染性心内膜炎的预防用药。
【用法和用量】口服。成人链球菌感染：一次125～250mg，每6～8小时1次，疗程10日。肺炎球菌感染：一次250～500mg，每6小时1次，疗程至退热后至少2日。葡萄球菌感染、螺旋体感染（奋森咽峡炎）：一次250~500mg，每6～8小时1次。预防风湿热复发：一次250mg，一日2次。预防心内膜炎：在拔牙或上呼吸道手术前1小时口服该品2g，6小时后再加服1g（27kg以下小儿剂量减半）。小儿按体重，一次2.5~9.3mg/kg，每4小时1次；或一次3.75~14mg/kg，每6小时1次；或一次5~18.7mg/kg，每8小时1次。
【不良反应】1.常见恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应及黑毛舌。2.过敏反应：皮疹（尤其易发生于传染性单核细胞增多症者）、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸粒细胞增多等。3.二重感染：长期或大量服用该品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染（舌苔呈棕色甚至黑色）。4.少见溶血性贫血、血清氨基转移酶一过性升高、白细胞减少、血小板减少、神经毒性和肾毒性等。
【禁忌】青霉素皮试阳性反应者、对该品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。
【注意事项】1.患者每次开始服用该品前，必须先进行青霉素皮试。
2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。
3.该品与其他青霉素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用该品，并采取相应措施。
4.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期。
5.治疗链球菌感染时疗程需10日，治疗结束后宜作细菌培养，以确定链球菌是否已清除。6.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用该品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。
7.长期或大剂量服用该品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
8.对实验室检查指标的干扰：⑴硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；⑵可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1.该品可透过胎盘进入胎儿体内，故孕妇慎用。2.该品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。
【儿童用药】
【老年患者用药】老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
【药物相互作用】1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少该品在肾小管的排泄，因而使该品的血药浓度升高，血消除半衰期（t1/2β）延长，毒性也可能增加。2.该品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。3.该品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。4.该品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。5.该品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰该品的杀菌活性，因此不宜与该品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。7.该品可加强华法林的作用。8.克拉维酸可增强该品对产β内酰胺酶细菌的抗菌活性；氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强该品对粪肠球菌的体外杀菌作用。
【药物过量】该品过量的处理以对症治疗和支持疗法为主，血液透析可加速该品的排泄。
【规格】
【贮藏】遮光，密封，在凉暗处保存。
【是否处方】{处方}
青霉素类
青霉素 | 青霉素 | 苯唑西林 | 氯唑西林钠 | 氨苄西林 | 阿莫西林 | 哌拉西林钠 | 替卡西林 | 美西林 | 美洛西林钠 | 阿洛西林钠 | 羧苄西林钠 | 磺苄西林钠 | 萘夫西林 | 双氯西林 | 海他西林钾 | 阿帕西林钠 | 匹氨西林 | 巴氨西林 | 仑氨西林 | 甲氧西林 | 匹美西林 | 氯氟西林|青霉素V钾