标题：阿莫西林胶囊
基本信息
药品名称【通用名称】：阿莫西林　
【商品名称】：阿莫西林胶囊
【拼音名称】：AMOXILIN JIAONANG
【英文名称】：AMOXICILLIN CAPSULES　成分结构【成　份】
该品主要成份为阿莫西林，其化学名为（2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3．2．O]庚烷-2-甲酸三水合物。
【结构式】  药品类别青霉素类规格按C16H19N3O5S计算（数字为下行） 0.5g*20粒，1.5g*10粒，0.25g*24粒，0.25g*20粒。　包 装铝塑包装。10粒 X 2板/盒，铝塑包装，10粒每板 X 5板一盒性　状该品为胶囊剂，本品内容物为白色至黄色末或颗粒。禁忌青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。　贮 藏遮光，密封（10~30℃）保存。　有 效 期36个月。　适应症阿莫西林适用于敏感菌（不产β内酰胺酶菌株）所致的下列感染：  阿莫西林胶囊
1．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。
2．大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。
3．溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。
4．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。
5．急性单纯性淋病。
6．该品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。　用法用量口服。成人一次0.5g，每6～8小时1次，一日剂量不超过4g。小儿一日剂量按体重20～40mg/Kg，每8小时1次；3个月以下婴儿一日剂量按体重30mg/Kg，每12小时1次。肾功能严重损害患者需调整给药剂量，其中内生肌酐清除率为10～30ml/分钟的患者每12小时0.25～0.5g；内生肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时0.25～0.5g。
不良反应
1．恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。
2．皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。
3．贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。
4．血清氨基转移酶可轻度增高。
5．由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
6．偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。
注意事项
一般注意事项1．青霉素类口服药物偶可引起过敏性休克，尤多见于有青霉素或头孢菌素过敏史的患者。用药前必须详细询问药物过敏史并作青霉素皮肤试验。如发生过敏性休克，应就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及应用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施，阳性反应者慎用。
2．传染性单核细胞增多症患者应用该品易发生皮疹，应避免使用。
3．疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。
4．阿莫西林可导致采用Benedict或Fehling试剂的尿糖试验出现假阳性。
5．下列情况应慎用：（1）有哮喘、枯草热等过敏性疾病史者。（2）老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量。　孕妇及哺乳期妇女用药动物生殖试验显示，10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研究，鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应，孕妇应仅在确有必要时应用该品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能导致婴儿过敏。　儿童用药未进行该项实验且无可靠参考文献。　老年用药未进行该项实验且无可靠参考文献。
鉴别与测定
【鉴 别】：取该品的内容物，照阿莫西林项下的鉴别（1）项试验，显相同的结果。
【检 查】：水分 取该品的内容物，照水分测定法（附录Ⅷ M第一法A）测定，含水分不得过16.0%。溶出度取该品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第一法），以水为溶剂，转速为每分钟100  阿莫西林胶囊0.25g*20粒转，依法操作，45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用水稀释成每1ml 中约含130μg的溶液；另取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于1粒的平均装量）按标示量加水溶解并稀释成每1ml 中约含130μg的溶液。取上述两种溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在272nm 的波长处分别测定吸收度，按二者吸收度的比值计算每粒的溶出量。限度为80%，应符合规定。其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（附录Ⅰ E）。
【含量测定】：取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量，加磷酸盐缓冲液（PH5.0）溶解并稀释成每1ml中约含0.6mg的溶液，滤过，取续滤液，照阿莫西林项下的方法测定。
修订内容
2010版中国药典修订内容
【检查】 有关物质 取该品的内容物适量，精密称定，用流动相A溶解并稀释制成每1ml中含阿莫西林2.0mg的溶液，滤过，取续滤液照阿莫西林项下的方法测定。单个杂质峰面积不得大于对照品溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照品溶液主峰面积的5倍（5.0%）。
【含量测定】取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于阿莫西林0.125g），用流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含阿莫西林0.5mg的溶液，滤过，取续滤液，照阿莫西林项下的方法测定，即得。
【规格】按C16H19N3O5S计算 （1）0.125g （2）0.25g （3）0.5g
【性状】该品内容物为白色至黄色粉末或颗粒。  阿莫西林胶囊
【鉴别】II、 （1）取薄层鉴别项下供试品溶液1ml，加盐酸羟胺溶液1ml，再加酸性硫酸铁胺试液1滴，即显深红色。
（2）取薄层鉴别项下供试品溶液1ml，加三氯化铁试液3滴，即显深橘红色。
（3）取该品适量（约相当于阿莫西林0.125g），用4.6%碳酸氢钠溶液使溶解并稀释成每1ml中约含阿莫西林10mg的溶液，滤过，作为供试品溶液；取阿莫西林对照品和头孢唑啉对照品适量，用4.6%碳酸氢钠溶液使溶解并稀释成每1ml中约含阿莫西林10mg和头孢唑啉5mg的溶液作为系统溶液；另取阿莫西林对照品适量，用4.6%碳酸氢钠溶液使溶解并稀释制成每1ml中约含阿莫西林10mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述3种溶液各2μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以乙酸乙酯-丙酮-冰醋酸-水（5：2：2：1）为展开剂，展开，晾干，置于紫外灯254nm下检视。系统溶液应显示两个清晰分离的斑点，中供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液主斑点的颜色和位置相同。
阿莫西林聚合物 取该品内容物，混匀，精密称取适量（约相当于阿莫西林0.2g），置10ml量瓶中，加2%无水碳酸钠溶液5ml使溶解并用水稀释至刻度，摇匀，滤过，立即取续滤液作为供试品溶液，照阿莫西林项下的方法试验。含阿莫西林聚合物以阿莫西林计，不得过0.2%。
临床研究
【功效主治】 用于敏感致病菌所致呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、急性单纯性淋病、伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病，亦可与克拉霉素兰索拉唑三联用药根除胃十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率 
【化学成分】 
主要成分：该品主要成份为阿莫西林，其化学名为（2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。分子式：C16H19N3O5S·3H2O分子量：419.46
【药理作用】 阿莫西林为青霉素类抗生素，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。
【药物相互作用】 1 丙磺舒竞争性地减少该品的肾小管分泌，两者同时应用可引起阿莫西林血浓度升高、半衰期延长。2 氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的抗菌作用，但其临床意义不明。
【不良反应】 1 恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。2 皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。3 贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。4 血清氨基转移酶可轻度增高。5 由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。6 偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。
【禁忌症】 青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
药物分析
方法名称：阿莫西林胶囊－阿莫西林－高效液相色谱法 
应用范围：该方法采用高效液相色谱法测定阿莫西林胶囊中阿莫西林的含量。
该方法适用于阿莫西林胶囊。
方法原理：供试品经流动相溶解并定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测阿莫西林的峰面积，计算出其含量。
试剂：1. 乙腈
2. 磷酸二氢钾溶（0.05mol/L)
3. 氢氧化钾溶液（2mol/L)
仪器设备：1. 仪器
1.1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按阿莫西林峰计算应不低于2000。
1.3 紫外吸收检测器
2. 色谱条件
2.1 流动相：0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0） 乙腈=97.5 2.5
2.2 检测波长：254nm
2.3 柱温：室温
2.4 流速：1mL/min
试样制备：1. 对照品溶液的制备
精密称取阿莫西林对照品约25mg，置50mL量瓶中，加流动相溶解并定量稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。
2. 供试品溶液的制备
取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于阿莫西林0.125g），加流动相溶解并定量稀释成每1mL中约含0.5mg的溶液，滤过，取续滤液，即为供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤：分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长254nm处测定阿莫西林（C16H19N3O5S）的峰面积，计算出其含量。
参考文献：中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，二部，p.297。
药理毒理
阿莫西林为青霉素类抗生素，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。
药代动力学
口服该品后吸收迅速，约75%～90%可自胃肠道吸收，食物对药物吸收的影响不显著。口服0.25g和0.5g后血药峰浓度（Cmax）分别为3.5～5.0mg/L和5.5～7.5mg/L，达峰时间为1～2小时。该品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服该品0.5g后2～3小时和6小时痰中的平均药物浓度分别为0.52mg/L和0.53mg/L，而同期血药浓度为11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎儿童患者口服该品1g后1～2小时，中耳液中药物浓度为6.2mg/L。结核性脑膜炎患者口服该品1g后2小时脑脊液中的浓度为0.1～1.5mg/L，相当于同期血药浓度的0.9%～21.1%。该品可通过胎盘，在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4～1/3，在乳汁、汗液和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为17%～20%。该品血消除半衰退期（t1/2?）为1～1.3小时，服药后约24%～33%的给药量在肝内代谢，6小时内45%～68%给药量以原型药自尿中排出，尚有部分药物经胆道排泄。严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除该品，腹膜透析则无清除该品的作用。
药物相互作用
1.丙磺舒竞争性地减少该品的肾小管分泌，两者同时应用可引起阿莫西林血浓度升高、半衰期延长。2．氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的抗菌作用，但其临床意义不明。
药物过量
在一项51名儿童患者参与的前瞻性研究提示，阿莫西林给药剂量不超过250mg/Kg时不引起显著临床症状。有报道少数患者因阿莫西林过量引起肾功能不全、少尿，但肾功能损害在停药后可逆。
执行标准
《中国药典》2010年版第二部
批准文号
1.阿莫西林胶囊（国药准字H51021734四川制药制剂有限公司；
2.阿莫西林胶囊 （国药准字H20094163 广东康美药业股份有限公司；
3.阿莫西林胶囊 （国药准字H20084614 黑龙江乌苏里江制药有限公司迎春分公司 ；
4.阿莫西林胶囊 （国药准字H20083608 西南药业股份有限公司；
5.阿莫西林胶囊 （国药准字H20083153 四川蜀中制药有限公司；
6.阿莫西林胶囊 （国药准字H20083032 山西安特生物制药股份有限公司；
7.阿莫西林胶囊 （国药准字H20073710 西南药业股份有限公司；
8.阿莫西林胶囊 （国药准字H20073486 甘肃新兰药药业有限公司 ；
9.阿莫西林胶囊 （国药准字H20073235 吉林显锋科技制药有限公司；
10.阿莫西林胶囊 （国药准字H20073236 吉林显锋科技制药有限公司；
11.阿莫西林胶囊 （国药准字H20073001 山西三九同达药业有限公司；
12.阿莫西林胶囊 （国药准字H20067886 哈药集团三精明水药业有限公司；
13.阿莫西林胶囊 （国药准字H20067483 四川省三星堆制药有限公司；
14.阿莫西林胶囊 （国药准字H20067481 河北平安行药业有限公司；
15.阿莫西林胶囊 （国药准字H20067480 河北平安行药业有限公司；
16.阿莫西林胶囊 （国药准字H20067450 广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂；
17.阿莫西林胶囊（国药准字H34021118 上海海虹实业（集团）巢湖中辰药业有限公司 ）；
18.阿莫西林胶囊（国药准字H43022245湖南安邦制药有限公司）；
19.阿莫西林胶囊（国药准字H13023964中诺药业（石家庄）有限公司）；
20.阿莫西林胶囊（国药准字H13020726华北制药集团制剂有限公司）；
21.阿莫西林胶囊（国药准字H20003781上海美优制药有限公司）；
22.阿莫西林胶囊（国药准字H34020014安徽济丰药业有限公司）；
23.阿莫西林胶囊（国药准字H11020396北京悦康药业集团）；
24.阿莫西林胶囊（国药准字H53020867昆明贝克诺顿制药有限公司）。