标题：头孢美唑
基本信息
中文名称 头孢美唑
CAS NO. 56796-39-5
中文别名 头孢美唑钠; (6R,7S)-7-[[2-(氰甲基硫)乙酰]氨基]-7-甲氧基-3-[(1-甲基四唑-5-基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐 
英文名称 cefmetazole
英文别名 Cefmetazole sodium
EINECS 
分子式 C15H16N7NAO5S3
分子量 493.52
安全术语
S26In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。
S36Wear suitable protective clothing.
穿戴适当的防护服。
风险术语
R36/37/38Irritating to eyes, respiratory system and skin. 
刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
R42/43May cause sensitization by inhalation and skin contact. 
吸入及皮肤接触可能致敏。
作用机制
头孢美唑是一种半合成的头霉素衍生物，与其它头孢菌素类药相似，  头孢美唑注射剂通过影响细菌细胞壁生物合成，从而起抗菌作用。头霉素和其它头孢菌素的差别在于β-内酰胺环的第7位置上存在甲基，这使得头霉素能够抵抗革兰阳性菌和革兰阴性菌β-内酰胺酶的灭活，并能够杀灭对头孢菌素产生耐药性的菌株。
抗菌谱
头孢美唑对葡萄球菌、大肠杆菌、雷白杆菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、脆弱拟杆菌等有较强的抗菌作用。该品的耐酶性能强，对一些头孢菌素耐药的病原菌也有效。
药动学
药物动力学研究表明，头孢美唑口服不吸收，静脉注射后吸收迅速，健  注射用头孢美唑康成人1次静脉注射头孢美唑0.5g、1g约数分钟达血药浓度峰值，若半小时内滴注该品1g，滴注完毕后即可达有效抑菌浓度。药物吸收后广泛分布于体内组织及体液，内脏组织器官中。其中以肾、肺含量最高，胆汁中也有较高浓度，痰液及腹水中次之。该品不易透过正常人的脑膜，但在脑膜发炎时，能增加对脑膜的透入量，并达有效抑菌浓度；该品可透过胎盘屏障进入胎儿血循环，但极少向乳汁移行。
头孢美唑与血浆蛋白结合率约为41%，血浆半衰期约为0.9-1.1小时。该品在体内几乎不代谢，给药后24小时内约80-90%以呈高度活性的原形药物自尿中排泄，少量从胆汁排泄；正常人反复给药无蓄积作用，肾功能不全尤其是尿毒症无尿时，药物排泄时间明显延长，新生儿、早产儿药物排泄时间相对较成人延长。幼儿血药浓度较成人高2-2.5倍，血浆半衰期较成人延长2-2.5倍。
适应症
头孢美唑在临床上主要应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宫及附件感染等。
注意事项
1.交叉过敏：病人对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin)过敏者对其它头孢菌素或头霉素也可能过敏。病人对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。
  溃疡性结肠炎患者慎用2.禁忌症：（1)对该品及其它头孢菌素类药过敏者禁用。（2)有青霉素过敏性休克史者禁用。
3.以下情况慎用：
(1)孕妇、哺乳期妇女、早产儿、新生儿慎用。
(2)有胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者应慎用。
(3)严重肝、肾功能障碍者慎用。
(4)高度过敏性体质、年老、体弱患者慎用。
4.对诊断的影响：
(1)直接抗人球蛋白（Coombs)试验可出现阳性反应。以磺基水杨酸进行尿蛋白测定时可出现假阳性反应。
(2)斑氏或斐林氏尿糖试验可呈假阳性。
(3)少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和尿素氮测定值升高；嗜酸粒细胞增多、白细胞、红细胞减少等。
(4)如采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有测定值假性升高。
5.长期用药时应常规监测肝、肾功能和血象。
不良反应
1.恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应多见。  头孢美唑血栓性静脉炎症状、2.可见皮疹、发热等过敏反应，偶见过敏性休克症状。
3.偶致肝、肾毒性(肝、肾功能异常）。
4.长期用药时可致菌群失调，发生二重感染。
5.该品肌内注射或静脉给药时可致注射部位局部红肿、疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。
6.有报道，用药后偶见头痛、低血压、心动过速等症状。
药物相互作用
1.头孢美唑与氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗菌作用；但合用时可能增加肾毒性。
2.头孢美唑与速尿等强利尿剂合用时，可增加肾毒性。
3.头孢美唑与丙磺舒合用，丙磺舒可延长头孢美唑血浆半衰期，提高该品的血药浓度。
4.头孢美唑可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫醒样反应（面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低，以及嗜睡、幻觉等）。
给药说明
  与速尿片合用加强肾毒性1.对青霉素或头孢菌素类药有过敏史的患者，使用头孢美唑时须进行皮试。
2.头孢美唑与氨基糖苷类药属配伍禁忌，联用时二者不能混合于同一溶器中。
3.使用头孢美唑的病人用药期间和用药后1周内避免饮酒，以免发生双硫仑反应。
4.头孢美唑药液宜现配现用，不宜配制后久置。
5.药物过量时一般采用对症治疗和支持治疗。
(1)对过敏反应症状，可使用抗组胺药、皮质类固醇或者肾上腺素；吸氧并保持气道通畅（包括插管）。
(2)对抗生素相关性伪膜性结肠炎中至重度病例需要补充液体、电解质和蛋白。必要时可能需要口服甲硝唑、肝菌肽、考来烯胺或万古霉素。但对于严重的水样腹泻，禁止应用能抑制肠蠕动的止泻药。
(3)如果有临床使用指征，可应用抗惊厥药。
(4)血液透析有助于清除部分药物。
用法与用量
成人静脉注射：对轻至中度感染：每日剂量1-2g，分2次给药。每次用量溶于灭菌注射用  头孢美唑面部潮红水、灭菌生理盐水或5%葡萄糖注射10-20mL中缓慢静脉注射，注射时间不宜少于4-6分钟。
静脉滴注：重度感染：每日剂量可酌情递增至4-6g，分2-4次给药。每次用量溶于灭菌生理盐水、5-10%葡萄糖液、右旋糖酐液、复方氨基酸液及M/6乳酸钠注射60-100mL中静脉滴注，于半小时内滴入。
肾功能不全时剂量：肾功能衰竭病人，使用头孢美唑时需要根据病人的肌酐清除率调整用药剂量。肌酐清除率为50-90mL/min者，每12小时给药1或2g；肌酐清除率为30-49mL/min者，每16小时给药1或2g；肌酐清除率为10-29mL/min者，每24小时给药1或2g；肌酐清除率低于10mL/min者，在血液透析后，每48小时给药1或2g。
儿童静脉注射：轻至中度感染：2-12岁儿童每日25-100mg/kg，分2-4次给药。每次用量溶于灭菌注射用水中（按该品1g溶于10mL计）缓慢静脉注射。  注射用头孢美唑静脉滴注：重度感染（如细菌性脑膜炎、败血症)：2-12岁儿童每日剂量可酌情递增至每日150mg/kg，分2-4次给药。每次用量溶于灭菌生理盐水、5-10%葡萄糖液60-100mL中（按该品1g溶于20mL计）静脉滴注，于半小时内滴入。
常用制剂与规格
注射用头孢美唑钠(1)0.25g(2)0.5g(3)1g(4)2g
第二代头孢美唑
药理作用及用途该品为第二代头孢菌素，对阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶有较好的稳定性。大肠杆菌、克雷伯肺炎杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌属、沙门菌属等阴性杆菌对该品有较好的敏感  药物过敏印发皮疹性。金葡菌、A组溶血性链球菌、卡他布拉汉菌对该品高度敏感。对脆弱拟杆菌有较好的抗菌活性。肠杆菌属、假单胞菌属、耐甲氧西林金葡菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌对该品不敏感或耐药。用于敏感菌引起的呼吸系统感染、胆道感染、泌尿系感染、妇产科细菌感染、皮肤软组织感染及手术后预防感染等。
用法及用量静脉缓慢注射或静脉滴注。成人一次0.5～1g，每日2次，重症感染剂量可加倍。小儿每日25～100mg/kg体重分2～4次静脉滴注。
不良反应不良反应少见，但在用药中可能发生：过敏性休克；皮疹，皮痒；急性肾功能衰竭；一过性肝功能异常，转氨酶升高；粒细胞、红细胞、血小板减少；间质性肺炎；二重感染。
注意事项①用药前进行皮肤过敏试验，并应在有抢救过敏休克的地方用药。②严重肾功能损害者慎用。③对该品过敏者禁用。
第三代头孢美唑
用法用量静注、静滴：成人1~2g/日，重症可至4g/日，分2次给药。儿童每日25~100mg/kg，重症可至150mg/kg/日，分2~4次给药。
规格粉针剂：1g/瓶。
功能主治
第三代头孢菌素，具有广泛的抗革兰阴性、阳性及厌氧菌作用。对金葡菌、大肠  头孢美唑针剂杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、拟杆菌属、消化球菌属及消化链球菌属均有较强抗菌作用。用于敏感菌所致的败血症、呼吸系统感染、胆道感染、腹膜炎、泌尿系统感染、子宫感染，同时也适用于对青霉素、头孢菌素及氨基糖苷类无效的感染症。
副作用皮疹、荨麻疹、瘙痒、药热等过敏反应，偶致BUN升高、嗜酸细胞增多、红细胞及白细胞减少，转氨酶及碱性磷酸酶上升。消化系统不良反应有恶心、呕吐、腹泻等症，及少数病例可致伪膜性肠炎，也可致念珠菌二重感染。
注意事项（1)对该品过敏者禁用。（2)对其它头孢菌素过敏或有过敏体质者、严重肾功能损害患者、经口摄食不足患者或非经口维持营养患者、全身状态不良患者慎用。（3)为防止过敏反应特别是过敏性休克，用药前应仔细问诊并进行皮试为宜。（4)勿与利尿剂盒用。（5)本药可干扰乙醇正常代谢。