Azitromitsin

Azitromitsin – yarim sintetik keng spektrli antibiotik, azalid, gram-musbat, gramm-manfiy va baʼzi anaerob bakteriyalarga (eritromitsinga chidamlilaridan tashqari) boshqa mikroorganizmlarga qarshi faoldir. U koʻplab kasalliklarni, birinchi navbatda, nafas olish kasalliklarini, shuningdek, oʻrta otit, streptokokkli faringit, xlamidiya, gonoreya, bezgak va boshqalarni davolashda qoʻllanadi.

Umumiy nojoʻya taʼsirlariga koʻngil aynishi, qusish, diareya va oshqozon buzilishi kiradi. Qoʻllanilganda anafilaksiya, QT oraligʻining uzayishi yoki Clostridium difficile yuzaga keltirgan diareya kabi allergik reaksiyalar kelib chiqishi mumkin. Homiladorlik paytida foydalanishning zarari topilmagan. Emizishda uning havfsizligi tasdiqlanmagan, ammo bu havfsizdir. Azitromitsin – bu azalid, makrolid antibiotiklarining bir turi hisoblanadi. Bu antibiotik bakteriya hujayrasida oqsil ishlab chiqarishni kamaytirish bilann taʼsir koʻrsatadui, natijada bakteriyalar oʻsishdan toʻxtaydi.

Azitromitsin Jahon Sogʻliqni Saqlash Tashkilotining ga kiritilgan.

 Umumiy tavsif 
Azitromitsin – makrolidlar guruhining azalid kichik sinfining birinchi vakili. Azalidlar 14 aʼzoli lakton halqali makrolidlardan halqadagi aʼzolar sonining koʻpayishi bilan farqlanadi. Azitromitsin makrolidlarni oʻzgartirish orqali lakton halqasiga 9 va 10 uglerod atomlari orasidagi azot atomini kiritish orqali olingan, halqa esa 15 aʼzoliga aylangan. Strukturadagi bunday oʻzgarish eritromitsinga nisbatan preparatning kislotaga chidamliligini sezilarli darajada oshirdi – 300 marta. Bu preparatni ogʻiz orqali qabul qilishda yaxshiroq saqlanishiga imkon beradi. Shuningdek, u eritromitsinga qaraganda yaxshilangan farmakokinetik xususiyatlarga va mikroblarga qarshi faollikning keng spektriga ega, xususan, gramm-manfiy bakteriyalar hujayralariga yaxshiroq kirib boradi va ularga nafaqat bakteriostatik, balki bakteritsid taʼsir koʻrsatadi.

Azitromitsin koʻplab bakterial patogenlarga qarshi faollikka ega.

Azitromitsin pnevmoniya va surunkali obstruktiv oʻpka kasalligi bilan ogʻrigan bemorlarga tibbiy yordam koʻrsatishning Rossiya standartlariga kiritilgan.

 Fizik xususiyatlar 
Kukun, suvda eriydi.

Azitromitsin yogʻlarda yahshi eriydi.

 Tibbiyotda qoʻllanilishi 
Azitromitsin asosan nafas yoʻllarining yuqumli kasalliklarini (pastki va yuqori nafas yoʻllari) davolash uchun ishlatiladi. Bu yaxshi oʻzlashtirilish, antibiotikning bunday kasalliklarning tipik va atipik patogenlariga yahshi taʼsiri, shuningdek, preparatning baʼzi noantimikrob xususiyatlari bilan bogʻliq.

Shuningdek, u urogenital infektsiyalarni, teri va yumshoq toʻqimalarning infektsiyalarini, orodental infektsiyalarni, kanali borreliozni, ichak infektsiyalarini davolashda qoʻllanadi. Kombinatsiyalangan terapiyaning bir qismi sifatida Helicobacter pylori bilan bogʻliq oshqozon va oʻn ikki barmoqli ichak yaralarida qoʻllanadi.

Azitromitsin turli xil infektsiyalarni davolash uchun ishlatiladi, jumladan:

 H. influenzae, M. catarrhalis yoki S. pneumoniae keltirib chiqaradigan surunkali obstruktiv oʻpka kasalligining oʻtkir bakterial kuchayishining oldini olish va davolashda. Uzoq muddatli profilaktikaning afzalliklari yurak-qon tomir va boshqa nojoʻya taʼsirlar havfini hisobga olgan holda har bir bemor uchun alohida baholanishi kerak.
 C. pneumoniae, H. influenzae, M. pneumoniae yoki S. pneumoniae keltirib chiqaradigan shifoxonadan tashqari orttirilgan pnevmoniya.
 S. aureus, S. pyogenes yoki S. agalactiae tufayli asoratlanmagan teri infektsiyalari
 C. trachomatis yoki N. gonorrhoeae tufayli uretrit va servitsit. Seftriakson bilan birgalikda azitromitsin AQSh Kasalliklarni nazorat qilish markazlari tomonidan tavsiya etilgan gonoreya davolash sxemasining bir qismidir. Azitromitsin koʻp hollarda monoterapiya sifatida faoldir, ammo gonokokklarga qarshilik rivojlanishi uchun nisbatan past toʻsiq boʻlganligi va C. trachomatis va N. gonorrhoeae tez-tez birgalikda infektsiyasi tufayli seftriakson bilan kombinatsiya tavsiya etiladi.
 C. trachomatis tufayli kelib chiqqan traxoma
 H. ducrey sabab boʻlgan erkaklarda genital yarada (shankroid).
 H. influenzae, M. catarrhalis yoki S. pneumoniae sabab boʻlgan oʻtkir bakterial sinusit. Biroq, odatda amoksitsillin/klavulanat kabi boshqa vositalarni qoʻllash afzallikka ega.
 H. influenzae, M. catarrhalis yoki S. pneumoniae tufayli oʻtkir oʻrta otitda. Biroq, azitromitsin bu kasallik uchun birinchi qator dori emas. Odatda amoksitsillin yoki boshqa beta-laktam antibiotiklar afzallik beradi.
 S. pyogenes faringit yoki tonzillitda birinchi darajali terapiyadan foydalana olmaydigan odamlarda birinchi darajali terapiyaga alternativa sifatida

 Sifilis 
Sifilis – bu tananing deyarli har qanday organiga taʼsir qilishi mumkin boʻlgan murakkab kasallik. Jahon sogʻliqni saqlash tashkiloti maʼlumotlariga koʻra, dunyo boʻylab kamida 12 million odam sifilis bilan kasallangan. Baʼzi dastlabki tadqiqotlar shuni koʻrsatdiki, azitromitsin erta sifilisni davolashda benzatin-penitsillin G dan ustundir va azitromitsin benzatin penitsillin G ning kamchiliklarini bartaraf etishi mumkin. Uchta tadqiqot natijalari erta sifilisda davolash tezligi boʻyicha azitromitsin va benzatin-penitsillin G oʻrtasidagi farqni aniqlay olmadi, natijalar juda noaniq edi, natijada variantlardan birini istisno qilish imkoni boʻlmadi. Gastrointestinal nojoʻya taʼsirlar azitromitsinni qabul qilgan ishtirokchilarda benzatin penitsillin G olgan ishtirokchilarga qaraganda koʻproq boʻlsa-da, benzatin penitsillin bilan farq statistik ahamiyatga ega emas edi. Bu sohada qoʻshimcha tadqiqotlar talab etiladi.

 Bezgak 
Bezgak parazitlarida antimalarial dorilarga chidamlilik rivojlanishining oldini olish uchun JSST bezgak infektsiyalari bir vaqtning oʻzida bir nechta dorilar bilan davolanadigan kombinatsiyalangan terapiyadan foydalanishni tavsiya qiladi. Azitromitsin bezgak parazitlariga ham taʼsir qiluvchi antibiotik boʻlganligi sababli, uning yakka oʻzi yoki boshqa bezgakka qarshi vositalar bilan kombinatsiyalangan terapiyaning bir qismi sifatida qoʻllanganda bezgakka qarshi vosita sifatida samaradorligi va bardoshliligi baholangan. Soʻnggi 14 yil davomida oʻtkazilgan tadqiqotlar shuni koʻrsatadiki, azitromitsin nisbatan zaif antimalarial vosita boʻlib, uning samaradorligi preparatning dozasiga va kombinatsiyalangan terapiyada sherik doriga bogʻliq. Maʼlumotlar shuni koʻrsatadiki, kattalar orasida bezgakni muvaffaqiyatli davolashning maqbul darajasiga erishish uchun zarur boʻlgan yuqori dozalar yomon qabul qilinishi mumkin. Agar joriy mahsulot va dozani optimallashtirish jarayoni universal samarali mahsulotga olib kelmasa yoki antimalarial kombinatsiyalarning hozirgi koʻlamini toʻldiradigan oʻziga xos joyni aniqlamasa, azitromitsinning antimalarial vosita sifatida kelajagi istiqbolli emas.

 Koʻz infektsiyalari 
Antibiotik bilan davolash C trachomatis bilan kasallangan odamlarda faol traxoma va koʻz infektsiyasi havfini davolashsiz/platsebo bilan solishtirganda kamaytirishi mumkin, ammo odamlarda davolash effektining hajmi noaniqligicha qolmoqda. Azitromitsinning bir martalik ogʻiz dozasi bilan antibiotiklarni ommaviy davolash odamlar orasida faol traxoma va koʻz infektsiyalarining tarqalishini kamaytiradi. Yillik ommaviy davolanishning tavsiya etilgan chastotasidagi har qanday oʻzgarishlarni tasdiqlovchi kuchli dalillar yoʻq. Antibiotiklar bilan davolangan odamlarda 12 oydan keyin antibiotiklarga chidamlilik havfi ortishi haqida dalillar mavjud.

 Immunitet tanqisligida infektsiyalarni davolash 
Mycobacterium avium kompleksi (MAC) infektsiyasi rivojlangan orttirilgan immunitet tanqisligi sindromining (OITS) keng tarqalgan asoratlari boʻlib, bu bemorlarning umrini qisqartirishi mumkin. OIV infektsiyasi boʻlgan kattalar va bolalarda MAC infektsiyasining oldini olishda barcha dori vositalarining samaradorligi oʻrganildi. Ushbu sharh 1993—2003-yillarda chop etilgan sakkizta AQSh va Yevropa tadqiqotini oʻz ichiga oladi.

Azitromitsin yoki klaritromitsin MAC infektsiyasining oldini olish uchun tanlangan dorilar ekanligi haqida dalillar (juda pastdan pastgacha) topildi. Klaritromitsin va azitromitsin oʻrtasidagi toʻgʻridan-toʻgʻri dalillarni solishtirish uchun qoʻshimcha tadqiqotlar va MAC infektsiyasini samarali ravishda oldini olish uchun zarur boʻlgan optimal dozalarni aniqlash uchun tadqiqotlar talab qilinadi.

 Bakterial sezuvchanlik 
Azitromitsin nisbatan keng, ammo sayoz antibakterial faollikka ega. Baʼzi gramm-musbat bakteriyalarni, baʼzi gramm-manfiy bakteriyalarni va koʻplab atipik bakteriyalarni bostira oladi.

2015-yilda aholi orasida azitromitsinga yuqori darajada chidamli gonoreya shtammi aniqlangan. Neisseria gonorrhoeae odatda azitromitsinga sezgir, lekin chidamlilik rivojlanishi uchun nisbatan past toʻsiq boʻlgani uchun bu preparat monoterapiya sifatida keng qoʻllanilmaydi. Azitromitsinning keng qoʻllanilishi Streptococcus pneumoniae chidamliligining oshishiga olib keldi.

 Aerob va fakultativ gram-musbat mikroorganizmlar 

 Staphylococcus aureus (faqat metitsillinga sezgir)
 Streptococcus agalactiae
 Pnevmokokk
 Streptococcus pyogenes

 Aerob va fakultativ gram-manfiy mikroorganizmlar 

 Haemophilus ducreyi
 Gemofil influenzae
 Moraxella catarrhalis
 Neisseria gonorrhoeae
 Bordetella pertussis
 Legionella pneumophila

 Anaerob mikroorganizmlar 

 Peptostreptokokklarning 
 Prevotella bivia

 Boshqa mikroorganizmlar 

 Chlamydophila pneumoniae
 Chlamydia trachomatis
 Mikoplazma genital
 Mycoplasma pneumoniae
 Ureaplasma urealyticum

 Homiladorlik va laktatsiya 
Homiladorlik paytida foydalanilganda hech qanday zarari aniqlanmagan. Biroq, homilador ayollarda adekvat nazorat tadqiqotlari yoʻq.

Emizish davrida preparatning havfsizligi aniq emas. Maʼlum qilinishicha, azitromitsin ona sutida faqat past darajalarda mavjud va bu dori yosh bolalarda ham qoʻllanganligi sababli, emizikli chaqaloqlarda nojoʻya taʼsirlar boʻlishi ehtimoldan yiroq. Shunga qaramay, laktatsiya davrida preparatni ehtiyotkorlik bilan qoʻllash tavsiya etiladi.

 Nafas yoʻllari kasalliklari 
Azitromitsin yalligʻlanish jarayonlarini bostirish tufayli surunkali obstruktiv oʻpka kasalligini davolashda samarali ekanligini isbotlangan. Aynan shu mexanizm tufayli astma va sinusitda potentsial foydalidir. Azitromitsin nafas yoʻllarining yalligʻlanishiga hissa qoʻshishi mumkin boʻlgan baʼzi immun reaksiyalarni bostirish orqali ishlaydi.

Oʻtkir pastki nafas yoʻllarining infektsiyalarini davolashda azitromitsinning amoksitsillin yoki amoksiklavdan ustun ekanligi haqida aniq dalillar yoʻq. , bakterial sababga koʻra oʻtkir bronxit bilan ogʻrigan bemorlarda azitromitsin amoksitsillin yoki amoksiklavga qaraganda klinik muvaffaqiyatsizlikni kamaytirishda samaraliroqdir. Azitromitsin amoksitsillin yoki amoksiklavga qaraganda kamroq nohush taʼsirlarga ega. Klinik amaliyotda azitromitsin va amoksitsillin yoki amoksiklav oʻrtasidagi tanlov xarajat, qulaylik va davolanishga rioya qilish kabi boshqa fikrlarga asoslanishi mumkin.

 Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar 
Azitromitsin jigar va (yoki) buyrak yetishmovchiligida, shuningdek, preparatga yoki umuman makrolidlarga yuqori sezuvchanlikda taʼqiqlanadi. Shuningdek bolalarda ham taʼqiqlanadi: 16 yoshgacha – tomir ichiga, tabletkalar, kapsulalar; jigar yoki buyrak funksiyasi jiddiy buzilishi boʻlgan bolalarda, yangi tugʻilgan chaqaloqlar – ogʻiz suspenziyasi.

Homiladorlik va laktatsiya davrida azitromitsinni qoʻllashning foydasi havfdan sezilarli darajada ustun boʻlgan hollarda qoʻllanilishi mumkin (homiladorlik davrida har qanday preparatni qoʻllashda har doim mavjud).

Aritmiya boʻlsa, u faqat shifokor nazorati ostida qoʻllanadi: qorincha aritmi va QT oraligʻining uzayishi yuzaga kelishi mumkin.

Dozani oshirib yuborish belgilari – ogʻir koʻngil aynishi, vaqtinchalik eshitish yoʻqolishi, qusish, diareya.

 Nojoʻya taʼsirlari 
Eng koʻp uchraydigan nojoʻya taʼsirlar diareya (5%), koʻngil aynishi (3%), qorin ogʻrigʻi (3%) va qayt qilishdir. Odamlarning 1% dan kamrogʻi nojoʻya taʼsiri tufayli preparatni qabul qilishni toʻxtatadi. Asabiylashish, teri reaksiyalari va anafilaksiya boʻlishi mumkinligi haqida xabar berilgan. Azitromitsin bilan Clostridium difficile infektsiyasi bilan kasallanish haqida xabar berilgan. Azitromitsin rifampitsin kabi boshqa antibiotiklardan farqli oʻlaroq kontratseptivlarning samaradorligiga taʼsir qilmaydi. Eshitish qobiliyatini yoʻqolishi mumkinligi haqida xabar berilgan.

Baʼzida odamlarda xolestatik gepatit yoki deliriy rivojlanadi. Chaqaloqda vena ichiga yuborilayotganda tasodifiy dozani oshirib yuborish yurakning ogʻir bloklanishiga olib keldi, bu esa qoldiq ensefalopatiyaga olib kelishi mumkin.

2013-yilda FDA azitromitsin „yurakning elektr faolligida gʻayritabiiy oʻzgarishlarga olib kelishi mumkin, bu esa potentsial halokatli anormal yurak ritmlariga olib kelishi mumkinligi“ haqida ogohlantirgan. FDA 2012-yilda oʻtkazilgan tadqiqotda preparatning oʻlim havfini oshirishi mumkinligini taʼkidladi, ayniqsa yurak muammolari boʻlgan odamlarda, amoksitsillin kabi boshqa antibiotiklarni qabul qiladigan yoki antibiotiksiz boʻlganlarga nisbatan. Ogohlantirish shuni koʻrsatadiki, QT oraligʻi uzaygan, qondagi kaliy yoki magniy darajasi past, yurak urishi odatdagidan sekinroq boʻlganlar yoki yurak ritmi buzilishi davolash uchun baʼzi dori-darmonlarni qabul qiladiganlar kabi oldindan mavjud kasalliklari boʻlgan odamlar alohida havf ostida.

Azitromitsin avtofagiyani blokirovka qilishi va mukovistsidozli bemorlarni mikobakterial infektsiyaga moyil qilishi mumkinligi haqida xabar berilgan.

 Farmakologik xususiyatlari 
Azitromitsin azalid hisoblanadi, keng spektrli antibakterial vosita boʻlib, bakteriostatik taʼsir koʻrsatadi.

 Farmakokinetikasi 
Boshqa makrolidlar singari, azitromitsin ham ichakdan yaxshi soʻriladi, ammo jigar orqali birinchi oʻtishda qisman metabolizmga uchraydi. Azitromitsinning plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga qabul qilinganidan keyin 2,5-2,9 soat oʻtgach erishiladi, u 0,3-0,62 mkg/ml ni tashkil qiladi. Azitromitsinning biomavjudligi 37-38% ni tashkil qiladi. U oʻt suyuqligida toʻplanishga qodir, shuning uchun azitromitsin kontsentratsiyasining ikkita choʻqqisi bor, ikkinchi choʻqqisi preparatning ichakka chiqarilgan oʻt suyuqligidan soʻrilishi bilan bogʻliq.

Azitromitsinning plazma oqsillari bilan bogʻlanish darajasi 1-2 mkg/ml konsentratsiyada 7% dan 0,02-0,1 mkg/ml konsentratsiyada 51% gacha oʻzgarib turadi. Makrolidlar orasida azitromitsin toʻqimalarda eng yuqori konsentratsiyaga ega, 1 dan 9 mkg/g gacha, shuning uchun uning qon plazmasidagi darajasi past. Azitromitsin oʻpkada, shu jumladan balgʻam va alveolyar suyuqlikda yuqori konsentratsiyalarni hosil qiladi. 500 mg azitromitsinning bir martalik dozasidan 48-96 soat oʻtgach, uning bronxial shilliq qavatdagi konsentratsiyasi qon zardobidagi darajasidan 195-240 marta, oʻpka toʻqimalarida – 100 martadan koʻproq, bronxial sekretsiyada – 80-82 marta yuqori boʻladi.

Barcha makrolidlar singari, azitromitsin ham uzoq vaqt davomida hujayra ichida yuqori kontsentratsiyalarni hosil qiladi, u hujayra ichidagi kontsentratsiyalari plazmadagi konsentratsiyadan 1200 baravar yuqori boʻlishi bilan tavsiflanadi. Azitromitsin bilan yuklangan fagotsitlar uni yalligʻlanish joyiga yetkazib beradi va unda sogʻlom toʻqimalarga qaraganda antibiotikning yuqori konsentratsiyasini hosil qiladi.

Azitromitsinning qon plazmasidan yarimparchalanish davri oʻrtacha 68-71 soatni tashkil qiladi: birinchi dozadan keyin – 10-14 soat, qabul qilinganidan keyin 8 dan 24 soatgacha – 14-20 soat, 24 dan 72 soatgacha – 35- 55 soat, takroriy qabul qilish bilan – 48-96 soat. Bu kuniga bir marta antibiotikni buyurish imkonini beradi.

Toʻqimalardan yarimparchalanish davri qonga qaraganda ancha uzoqroq. Azitromitsinning toʻqimalarda terapevtik kontsentratsiyasi bekor qilinganidan keyin 5-7 kun davomida saqlanadi.

Azitromitsin qisman jigarda metabolizmga uchraydi, uning uchun 10 ta metabolit maʼlum. Preparatning 50% qismi oʻzgarmagan holda safro bilan chiqariladi. Kichik bir qismi, ogʻiz orqali yuborilgan dozaning 6% va tomir ichiga yuborilgan dozaning 11-14% siydik bilan chiqariladi.

Azitromitsin oshqozonda xlorid kislota tomonidan qisman yoʻq qilinadigan boshqa makrolidlarga qaraganda kislotaga nisbatan ancha chidamli. Azitromitsinning kislotaga chidamliligi eritromitsinnikidan 300 baravar yuqori.

Al3+ va Mg2+ anionlarini saqlovchi antasidlar va oziq-ovqat azitromitsinning soʻrilishini sekinlashtiradi va kamaytiradi.

 Farmakodinamikasi 
Azitromitsin ribosomalarning 50S subbirligi bilan bogʻlanadi, translatsiya bosqichida peptidtranslokazani ingibitsiya qiladi, oqsil sintezini toʻxtatadi, bakteriyalarning oʻsishi va koʻpayishini sekinlashtiradi va yuqori konsentratsiyalarda bakteritsid taʼsir koʻrsatadi. Hujayra tashqarisidagi va hujayra ichidagi patogenlarga taʼsir qiladi.

Azitromitsin eritromitsinga nisbatan bir necha marta kuchliroq taʼsir qiladi, u Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, R. rickettsii, B. melitensis ga qarshi faolligi boʻyicha makrolidlar orasida birinchi oʻrinda turadi.

Azitromitsin gram-musbat mikroorganizmlarga nisbatan faol: Streptococcus spp. (C, F va G guruhlari, eritromitsinga chidamli boʻlganlar bundan mustasno), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; gramm-manfiy: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae va Gardnerella vaginalis; anaerob: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; shuningdek Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Azitromitsin eritromitsinga chidamli gram-musbat bakteriyalarga nisbatan faol emas.

Azitromitsin, boshqa makrolidlar kabi, preparatning mikroblarga qarshi taʼsiri muhitdan chiqarilgandan keyin saqlanib qolganda, antibiotikdan keyingi taʼsir bilan tavsiflanadi. Mikroorganizmlarning ribosomalarini qaytarib boʻlmaydigan tarzda oʻzgartiradi. Bundan tashqari, eritromitsin va klaritromitsin kabi, u MICdan past boʻlgan antibiotik kontsentratsiyasi taʼsirida mikroorganizmlar, shu jumladan, odatda ularga chidamli boʻlganlar, immunitetni himoya qilish omillariga nisbatan sezgir boʻlib qolganda, MICdan keyingi antibiotik taʼsirini koʻrsatadi. Azitromitsinning sub-MIC-post-antibiotik taʼsiri eritromitsin va klaritromitsinga qaraganda kuchliroqdir.

Azitromitsin va boshqa makrolidlar kabi T-killerlarning faolligini oshiradi.

 Samaradorligi va havfsizligi 
Kattalar va bolalarda nafas yoʻllarining yuqumli kasalliklarini davolashda azitromitsinning samaradorligi koʻplab boshqa antibiotiklarga qaraganda yuqori. Xuddi shu taʼsirga erishish uchun azitromitsin bilan qisqaroq davolash kursi odatda boshqa koʻplab antibiotiklarga qaraganda yetarli boʻladi – baʼzi makrolidlar, penitsillinlar, sefalosporinlar va ftorxinolonlar.

Fransuz tadqiqotchilari va AQSh prezidentining D. Tramp ning COVID-19 uchun azitromitsin va gidroksiklorokin bilan kombinatsiyalangan terapiya samaradorligi haqidagi bayonotlariga zid ravishda, 2020-yil aprel oyi oxiriga kelib, azitromitsinning COVID-19 ni davolashda samaradorligi toʻgʻrisida hech qanday dalil yoʻq. Nashr etilgan tadqiqot dalillarga asoslangan tibbiyot uchun minimal mezonlarga javob bermaydi.

Azitromitsin eng kam zaharli antibiotiklardan biridir. 2009-yilda maʼlum boʻlgan antibiotiklar orasida makrolidlar odatda kamroq zaharli, azitromitsin esa boshqa makrolidlarga qaraganda ham kamroq toksiklikka ega. Xususan, eritromitsin va klaritromitsin makrolidlariga qaraganda kamroq nojoʻya taʼsirlarga ega. Azitromitsin ham kattalar, ham bolalar uchun bir xil darajada xavfsizdir. Ushbu antibiotik homiladorlik davrida ham xavfsiz antibakterial preparat boʻlib, u homiladorlikning salbiy oqibatlarini koʻpaytirmaydi va bolada biron bir oʻziga xos malformatsiyaning paydo boʻlishiga olib kelmaydi.

Makrolidlar orasida azitromitsin eng yaxshi muvofiqlikka ega, standart kuniga bir martalik rejim ambulatoriya sharoitida davolanayotgan bemorlar tomonidan dori-darmonlarni qabul qilishning past intizomining salbiy taʼsirini kamaytiradi.

Azitromitsin teofillin, uxlatuvchi vositalar va antikonvulsanlar, trankvilizatorlar, bilvosita antikoagulyantlar, antigistaminlar bilan oʻzaro taʼsir qilmaydi, chunki u P-450 sitoxromining inhibitori emas.

 Tarixi 
U birinchi marta 1980-yilda Pliva farmatsevtika kompaniyasi tomonidan sintez qilingan va 1988-yilda savdoga chiqarilgan. Doktor S. Dokich boshchiligidagi Gabriela Kobrexey, Goryana Radobolya-Lazarevski va Zrinka Tamburashevadan iborat tadqiqotchilar guruhi 1980-yilda azitromitsinni ajratib oldi. 1988-yilda azitromitsin Sharqiy Yevropada „Sumamed“ nomi bilan sotila boshlandi, keyin Pfizer tomonidan litsenziyaga ega boʻlib, uni Gʻarbiy Yevropa va Qoʻshma Shtatlar bozoriga „Zitromax“ nomi bilan olib keldi. Zithromax eng koʻp sotiladigan antibiotiklardan biridir. Azitromitsin patentining amal qilish muddati 2005-yilda tugaguniga qadar Pfizerdan olingan royaltilar Plivani daromadining katta qismini taʼminladi. Azitromitsinning noyob farmakokinetik va farmakodinamik xususiyatlari tufayli uning paydo boʻlishi makrolidlar tarixida muhim bosqich boʻldi.

Rossiyada azitromitsin klinik amaliyotda 1991-yildan beri qoʻllanilmoqda

JSST azitromitsinni tibbiyot uchun muhim antibiotik sifatida tasniflaydi va uni JSSTning asosiy dori vositalarining namunaviy roʻyxatiga kiritdi.

 Tadqiqotlar 
Azitromitsin boshqa COVID-19 dorilari bilan birga oʻrganilmoqda. COVID-19 ni davolashda azitromitsinning gidroksiklorokin bilan kombinatsiyasini tasdiqlovchi kuchli dalillar yoʻq, garchi bunday foydalanish oʻrganilayotgan boʻlsa ham.

 Eslatmalar 

 

 Lukyanov, S. V. Pochemu azitromitsin ostaetsya preparatom vibora pri vnebolnichnix infeksiyax nijnix dixatelnix putey // Lechaщiy vrach : jurn. – 2009. – № 09.
 Stesyuk, O. U. Aktualnie aspekti primeneniya makrolidov pri beremennosti i laktatsii / O. U. Stesyuk, I. V. Andreeva // Klinicheskaya Mikrobiologiya i Antimikrobnaya Ximioterapiya : jurn. – 2010. – T. 12, № 1. – S. 41–53. – UDK (615.33:577.182.62).035:618.2(G).
 Mitroxin, S. D. Azitromitsin : obosnovannost primeneniya v terapii razlichnoy infeksionnoy patologii // Trudniy patsient : jurn. – 2009. – № 4–5 (aprel).
 Gruppa makrolidov // Prakticheskoe rukovodstvo po antiinfeksionnoy ximioterapii / Pod red. L. S. Strachunskogo, Yu. B. Belousova, S. N. Kozlova.
 Strachunskiy, L. S. 15-chlennie preparati : azalidi // Makrolidi v sovremennoy klinicheskoy praktike / L. S. Strachunskiy, S. N. Kozlov. – Smolenskaya gosudarstvennaya meditsinskaya akademiya, 1998. – II : Xarakteristika otdelnix preparatov. – UDK 616(G). – ISBN 5-88590-837-0.
 Andreeva, I. V. Sovremennie tendensii primeneniya azitromitsina pri ostrom streptokokkovom tonzillofaringite i ostrom srednem otite : korotkie kursi, visokie dozi / I. V. Andreeva, O. A. Yegorova, O. U. Stesyuk // Lechaщiy vrach : jurn. – 2011. – № 05. – S. 63–68.

 Hujjatlar 

 Reestrovaya zapis LSR-005187/07 : Azitromitsin // Gosudarstvenniy reestr lekarstvennix sredstv. – Minzdrav RF, 2007. – 24 dekabrya.
 Registratsionnoe udostoverenie LP-003145 : Azitromitsin // Gosudarstvenniy reestr lekarstvennix sredstv. – Minzdrav RF, 2019. – 15 avgusta.
 Andryushkova, Yu. A. Instruksiya po meditsinskomu primeneniyu lekarstvennogo preparata Azitromitsin : LP-003145-150819 / ZAO „Rusklinik“. – Ministerstvo zdravooxraneniya Rossiyskoy Federatsii, 2019. – 15 avgusta. – 9 s.

 

 Traxomatoz trixiazda aralashuvlar / Cochrane
 Azithromycin : Ingliz //drugs.com. – 2018-yil. – 7-avgust
Turkum:Makrolidlar va azalidlar
Turkum:Hayotiy zarur va eng muhim dori preparatlari ro'yhati
Turkum:Pages with unreviewed translations