Amfoterisin B

Amfoterisin B – antifungal dori .

Dori shakllari: infuzion eritma uchun konsentrat, infuzion eritma uchun liofilizat, ogʻiz orqali yuborish uchun suspenziya, planshetlar, topikal va tashqi foydalanish uchun malham.

 Farmakologik taʼsir 
Zamburugʻga qarshi faollikka ega polienli makrosiklik antibiotik. Streptomyces nodosus tomonidan ishlab chiqarilgan. Biologik suyuqliklardagi kontsentratsiyaga va patogenning sezgirligiga qarab, fungitsid yoki fungistatik taʼsirga ega. U qoʻziqorinning hujayra membranasida joylashgan sterollar (ergosterollar) bilan bogʻlanadi va membranaga qoʻshilib, juda yuqori oʻtkazuvchanlikka ega boʻlgan past selektiv ion kanalini hosil qiladi. Natijada, hujayra ichidagi tarkibiy qismlarning hujayradan tashqari boʻshliqqa chiqishi va qoʻziqorinning oʻlishi. Candida spp., Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp.ga qarshi faol. va boshqa qoʻziqorinlar. Bakteriyalarga, rikketsiyalarga, viruslarga taʼsir qilmaydi.

2011-yilda olib borilgan tadqiqotlar amfoterisin B ning antimikotik taʼsirining asosiy sababini aniqladi, bu past selektiv ion kanalini yaratishdan iborat emas, balki uning ergosterol bilan bogʻlanishi (va u bilan terapiya paytida nojoʻya taʼsirlarning kamayishini taʼminlaydi).), shunga oʻxshash (antimikotik) taʼsir natamitsinda kuzatiladi, bu kanallarni hosil qilmaydi.

 Koʻrsatkichlar 
Umumiy kandidoz, kriptokokkoz, koksidioidomikoz, gistoplazmoz, aspergilloz. Teri va shilliq pardalar kandidozi, ichki organlarning kandidozi (oʻpka, ichak, buyraklar), kriptokokk meningit. Ogʻir protozoal infeksiyalar: visseral leyshmaniozni davolashning ikkinchi bosqichi sifatida namoyon boʻladi.

Amfoterisin B preparatning tarkibiy qismlariga individual murosasizlik yoki yuqori sezuvchanlik, buyraklar, jigar, gematopoetik tizim kasalliklari, diabet kasalligida kompanentdir

 Yon taʼsiri 
Koʻngil aynishi, anoreksiya, qusish, ichakdagi ogʻriqlar, diareya, titroq, talvasa, retrosternal ogʻriq, uzoq muddatli isitma, bosh ogʻrigʻi, uyquchanlik, gipokalemiya, nefrotoksik taʼsir, inyeksiya joyida flebit, allergik reaksiyalar.

 Qoʻllash va dozalash 
Vena ichiga 5-6 soat davomida, birinchi kuni 250 U/kg, ikkinchi kuni 500 U/kg va 1000 U/kg dan har kuni yoki haftasiga 2-3 marta, umumiy mikozlarda har kuni. Davolash kursi 4-8 hafta. Bir kurs uchun preparatning umumiy dozasi 1 500 000 – 2 000 000 birlikdan oshmasligi kerak. Qoʻllashdan oldin darhol flakon tarkibi inʼektsiya uchun 10 ml suvda eritiladi, soʻngra flakondagi eritma erituvchiga – 5% glyukoza eritmasiga (450 ml) oʻtkaziladi.5 va 6, 10 va 11, 15 va 16 infuziyalar orasida 2 kunlik tanaffuslar olinadi; 20-inʼektsiyadan keyin 10 kunlik tanaffus, soʻngra ikkinchi davolash kursi oʻtkaziladi. Bundan tashqari, preparatni plevra ichiga 2000 ME, boʻgʻim boʻshligʻiga har 48 soatda 15 000-20 000 IU, xoʻppoz boʻshligʻiga, suyak boʻshligʻiga mahalliy ravishda, har 6 soatda 20 000 IU dan nafas olish orqali yuborish mumkin. Bolalarga har kuni quyidagi hollarda buyuriladi. dozalari (ED / kg): 1-3 yil-1-5-infuziya 75-150, 6-10 100-250, c_15 150-350, 16-20 175-400; 4-7 yil – 1-5-infuziyalar 100-200, 6-10 150-300, 11-15 175-400, 16-20 200-500; 8-12 yosh – 1-5-infuzion 125-250, 6-10 175-350, 11-15 200-450, 16-20 225-600; 13-18 yosh – 1-5-infuziyalar 150-300, 6-10 200-400, 11-15 225-500, 16-20 250-700.Tashqi tomondan: qoʻziqorinlardan taʼsirlangan teri va shilliq pardalarni moylash uchun malham kuniga 2 marta qoʻllanadi. Davolash kursi 10 kun. Agar 1-2 haftadan soʻng terapevtik taʼsir boʻlmasa, unda tashxisni va keyingi davolash taktikasini qayta muhokama qilish kerak.

 Biologik tadqiqotlarda foydalanish 
Amfoteritsin B ning transmembran ion kanallarini hosil qilishi va membranani samarali depolarizatsiya qilish qobiliyati uni „teshilgan yamoq“ konfiguratsiyasida yamoq-qisqich texnikasida membrana oqimlarini oʻrganish uchun foydalanish imkonini beradiWolfgang Walz. Patch-clamp applications and Protocols. 1995 Humana Press. ISBN O-89603-311-2.Bundan tashqari, amfoteritsin B tomonidan hosil qilingan kanallarning oʻzi membrana oʻtkazuvchanligini oʻrganishda namunaviy obyekt boʻlib xizmat qildiR.Gennis. Biomembrani – Molekulyarnaya struktura i funksii. „Mir“ 1997. ISBN 5-03-002419-0

 Manba 

 

 Amfoterisin B (Amfoterisin B) / RLS dori katalogi
 Lekmed. Amfoterisin B. 
 Amfoterisin B (Amfoterisin B) – Dori vositalari va dorixona mahsulotlari entsiklopediyasi. Radar patenti. Faol modda.

Turkum:Kimyo