Klaritromitsin. Klaritromitsin Klaritromitsin) - bakterial infektsiyani davolash uchun ishlatiladigan antibiotik, makrolid, eritromitsin hosilasi. Bularga tomoq streptokokki, pnevmoniya, teri infektsiyalari, "H. pylori infektsiyasi" va Lyme kasalligi va boshqalar kiradi. Klaritromitsinni tabletka yoki suyuqlik shaklida og'iz orqali qabul qilish mumkin. Umumiy nojo'ya ta'sirlar orasida ko'ngil aynishi, qusish, bosh og'rig'i va diareya mavjud. Jiddiy allergik reaksiyalar kam uchraydi. Jigar muammolari haqida xabar berilgan. Homiladorlik paytida foydalanish zarar yetkazishi mumkin. U makrolidlar sinfiga kiradi va ba'zi bakteriyalar tomonidan oqsil ishlab chiqarishni kamaytiradi. "Helicobacter pylori" yo'q qilishning birinchi qatorida qoʻllanadi. Tibbiyotda qo'llanilishi. Klaritromitsin birinchi navbatda bir qator bakterial infektsiyalarni, shu jumladan pnevmoniyani, "Helicobacter pylori" va streptokokk tomoq infektsiyalari uchun penitsillinga alternativa sifatida ishlatiladi. Boshqa foydalanishlar orasida mushuk tirnashi kasalligi va boshqa Bartonella infektsiyalari, kriptosporidioz, Lyme kasalligi va toksoplazmozda ikkinchi darajali agent sifatida. Penitsillinni qabul qila olmaydiganlarda bakterial endokarditning oldini olish uchun ham foydalanish mumkin. Yuqori va pastki nafas yo'llarining infeksiyalari, teri va yumshoq to'qimalar infektsiyalari, o'n ikki barmoqli ichak yarasi bilan bog'liq "Helicobacter pylori infektsiyalariga" qarshi samarali. Foydalanish uchun ko'rsatmalar. Sezuvchan mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan bakterial infektsiyalar: yuqori nafas yo'llarining infektsiyalari (laringit, faringit, tonzillit, sinusit), pastki nafas yo'llarining (bronxit, pnevmoniya, atipik pnevmoniya), teri va yumshoq to'qimalarning infektsiyalari (follikulit, follikuloz, yiringli infektsiyalar), o'rtac otit ; oshqozon va o'n ikki barmoqli ichakning oshqozon yarasi, mikobakterioz, xlamidiya. Mycobacterium avium infektsiyasi. Mycobacterium avium kompleksi (MAC) infektsiyasi rivojlangan orttirilgan immunitet tanqisligi sindromining (OITS) keng tarqalgan asoratlari bo'lib, bunday bemorlarning umrini qisqartirishi mumkin. Azitromitsin yoki klaritromitsin MAC infektsiyasining oldini olish uchun tanlangan dorilar ekanligi haqida dalillar (juda pastdan pastgacha) topildi. Klaritromitsin va azitromitsin o'rtasidagi to'g'ridan-to'g'ri dalillarni solishtirish uchun qo'shimcha tadqiqotlar va MAC infektsiyasini samarali ravishda oldini olish uchun zarur boʻlgan optimal dozalarni aniqlash uchun tadqiqotlar talab qilinadi. Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar. Yuqori sezuvchanlik, porfiriya, homiladorlik (I trimestr), laktatsiya davri, sisaprid, pimozid, terfenadinni bir vaqtda qo'llash. "Ehtiyotkorlik bilan". Buyrak va / yoki jigar yetishmovchiligi. Nojo'ya ta'sirlari. Asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, bosh aylanishi, tashvish, qo'rquv, uyqusizlik, "qobus" orzulari; kamdan-kam hollarda - disorientatsiya, gallyutsinatsiyalar, psixoz, depersonalizatsiya, tartibsizlik. Ovqat hazm qilish tizimidan: ko'ngil aynishi, qusish, gastralgiya, diareya, stomatit, glossit, "jigar" transaminazalarining faolligi oshishi, xolestatik sariqlik, kamdan-kam hollarda - psevdomembranoz enterokolit. Sezgi orgalari tomonidan: quloqlarda shovqin, ta'mning o'zgarishi (disgevziya); alohida holatlarda - eshitish qobiliyatini yo'qotish, preparatni qo'llash to'xtatilgandan keyin o'tib ketadi. Gemopoetik organlar va gemostaz tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - trombotsitopeniya (odatiy qon ketish, qon ketish). Allergik reaksiyalar : teri toshmasi, qichishish, yomon sifatli ekssudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi), anafilaktoid reaksiyalar. Boshqalar: mikroorganizmlarda chidamlilik yuzaga kelishi. FDA ma'lumotlariga ko'ra, uzoq muddatli antibiotiklardan foydalanish yurak- qon tomir kasalliklari boʻlgan odamlarda uzoq muddatli o'lim va jiddiy asoratlar havfini oshirishi mumkin. Klaritromitsinning havfliligi yurak ishemik kasalligi boʻlgan bemorlarda 10 yillik kuzatuv tadqiqoti natijalariga asoslanib ishlab chiqilgan. Ushbu tadqiqotning bir qismi sifatida 2 hafta davomida klatromitsinni qabul qilgan bemorlarda o'lim darajasining tushunarsiz o'sishi qayd etildi. Terapiyadan keyin o'lim ehtimoli 1 yil davomida saqlanib qoldi. Dozani oshirib yuborish. Alomatlar: oshqozon-ichak traktining disfunksiyasi, bosh og'rig'i, hushning xiralashganligi. Davolash: oshqozonni yuvish, simptomatik davolash. O'zaro ta'siri. Sisaprid, pimozid, terfenadin bilan bir vaqtda foydalanishga yo'l qo'yilmaydi. Bir vaqtning o'zida qabul qilinganida, sitoxrom P450 fermentlari - bilvosita antikoagulyantlar, karbamazepin, teofillin, astemizol, sisaprid, terfenadin (2-3 marta), triazolam, midazololam, distoprami yordamida jigarda metabollangan dorilarning qon kontsentratsiyasini oshiradi. fenitoin, rifabutin, lovastatin, digoksin, ergot alkaloidlari (ergotamin, digidroergotamin) va boshqalar zidovudinning so'rilishini kamaytiradi (dorilarni qo'llash o'rtasida kamida 4 soatlik interval talab qilinadi).). Klaritromitsin, linkomitsin va klindamitsin o'rtasida o'zaro qarshilik paydo bo'lishi mumkin. Farmakologik ta'siri. Klaritromitsin antibiotiki yarim sintetik 14 a'zoli makroliddir. Keng spektrli antibiotik. Mikroorganizmlarning oqsil sintezini buzadi (bakterial hujayra ribosomalarining 50S subbirligi bilan bog'lanadi). U hujayradan tashqari va hujayra ichida joylashgan patogenlarga ta'sir qiladi. Lakton halqasining 6-pozitsiyasida metoksi guruhining mavjudligi eritromitsinga nisbatan kislota barqarorligini oshiradi va antibakterial va farmakokinetik xususiyatlarni yaxshilaydi. Klaritromitsinning xlorid kislotaning gidrolizlovchi ta'siriga chidamliligi eritromitsinnikidan 100 baravar yuqori, ammo preparat ishqoriy muhitda maksimal antibakterial ta'sir ko'rsatadi. Faol: Staphylococcus spp., Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Neisseria gonorrhoeae Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae Neisseria meningitidis Listeria monocytogenes Legionella pneumophila, Helicobacter pylori Campylobacter spp.), Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acne, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae leprae, Mycobacterium Mycobacterium cansasii, Mycobacterium marinom, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, ba'zi anaeroblar (Eubacter spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus). Tuberkulyoz mikobakteriyasi - Mycobacterium tuberculosis ga ta'sir qilmaydi. Farmakokinetika. Eritromitsindan farqli o'laroq, klaritromitsin kislotaga chidamli, shuning uchun uni oshqozon kislotasidan himoya qilmasdan og'iz orqali qabul qilish mumkin. U osongina so'riladi va ko'pchilik to'qimalarga va fagotsitlarga kiradi. Fagotsitlardagi yuqori konsentratsiya tufayli klaritromitsin infektsiya joyiga faol ravishda tashiladi. Faol fagotsitoz paytida klaritromitsinning katta konsentratsiyasi chiqariladi; uning to'qimalarda kontsentratsiyasi plazmadagidan 10 baravar yuqori bo'lishi mumkin. Eng yuqori kontsentratsiyalar jigarda, o'pka to'qimalarida va axlatda topiladi. Metabolizmi. Klaritromitsin jigarda birinchi o'tishda juda tez metabolizmga ega. Uning asosiy metabolitlariga nofaol metabolit N-desmetilklaritromitsin va faol metabolit 14-(R)-gidroksiklaritromitsin kiradi. Klaritromitsin bilan solishtirganda, 14-(R)-gidroksiklaritromitsin mikobakterial tuberkulyozga va Mycobacterium avium kompleksiga nisbatan kam samaralidir. Klaritromitsin (20-40 %) va uning faol metaboliti (10-15%) siydik bilan chiqariladi. Ushbu toifadagi barcha dorilardan klaritromitsin eng yaxshi biomavjudligi 50 ga teng %, bu uni og'iz orqali yuborish uchun mos qiladi. Yarim yemirilish davri har 12 soatda 250 mg ni qabul qilganda taxminan 3-4 soatni tashkil qiladi, lekin har 8-12 soatda 500 mg dozada 5-7 soatgacha koʻtariladi. Ushbu dozalash rejimlarining har qandayida ushbu metabolitning barqaror kontsentratsiyasiga odatda 3-4 kun ichida erishiladi. Maxsus ko'rsatmalar. Surunkali jigar kasalliklari mavjud boʻlganda, qon zardobidagi fermentlarni muntazam ravishda kuzatib borish kerak. Jigar tomonidan metabolizatsiya qilingan dorilar fonida ehtiyotkorlik bilan buyuriladi (ularning qondagi kontsentratsiyasini o'lchash tavsiya etiladi). Varfarin yoki boshqa bilvosita antikoagulyantlar bilan birgalikda buyurilganda protrombin vaqtini nazorat qilish kerak. Yurak kasalligi mavjud bo'lsa, terfenadin, sisaprid, astemizol bilan bir vaqtda qo'llash tavsiya etilmaydi. Tarixi. Klaritromitsin 1980-yilda Yaponiyaning Taisho Pharmaceutical farmatsevtika kompaniyasi tadqiqotchilari tomonidan ixtiro qilingan. Mahsulot oshqozon-ichak traktida kislota beqarorligini boshdan kechirmaydigan, ko'ngil aynishi va qorin og'rig'i kabi nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqaradigan antibiotik eritromitsin versiyasini yaratishga qaratilgan sa'y-harakatlar natijasida paydo bo'ldi. Taxminan 1980-yilda Taisho ushbu dori uchun patent himoyasi uchun ariza berdi va keyin 1991-yilda Yaponiya bozoriga Clarith deb nomlangan o'z dori-darmonlarining markali versiyasini taqdim etdi. 1985-yilda Taisho xalqaro huquqlarni olish uchun Amerikaning Abbott Laboratories kompaniyasi bilan hamkorlik qildi va Abbott 1991-yil oktabr oyida biaksin uchun FDA roziligini oldi. Yevropada preparat 2004-yilda, AQShda esa 2005-yil o'rtalarida genergik bo'ldi.