Sefotaksim. Sefotaksim – keng spektrli, III avlod sefalosporinlar guruhiga kiruvchi yarim sintetik antibiotik. Parenteral yuborish uchun qoʻllanadi. Bir qator bakterial infektsiyalarni davolash uchun ishlatiladi. Xususan, qoʻshma infeksiyalar, tos aʼzolarining yalligʻlanish kasalliklari, meningit, pnevmoniya, siydik yoʻllari infeksiyalari, sepsis, gonoreya va sellyulitni davolash uchun ishlatiladi. U tomir yoki mushak ichiga inyektsiya yoʻli bilan yuboriladi. Umumiy nojoʻya taʼsirlar orasida koʻngil aynish, allergik reaksiyalar va inyeksiya joyida yalligʻlanish boʻlishi mumkin. Yana bir nojoʻya taʼsiri – "Clostridium difficile diareyasi" kelib chiqishi mumkin. Ilgari penitsillinga anafilaksiya boʻlgan odamlarga tavsiya etilmaydi. Homiladorlik va laktatsiya davrida foydalanish nisbatan havfsizdir. U III avlod sefalosporinlar oilasiga mansub va bakteriya hujayra devoriga taʼsir qiladi. Sefotaksim 1976-yilda kashf etilgan va 1980-yilda tijorat maqsadlarida qoʻllanila boshlangan. U Jahon sogʻliqni saqlash tashkilotining asosiy dorilar roʻyxatiga kiritilgan. U universal dori sifatida mavjud. Farmakologik taʼsiri. Preparat koʻplab grammusbat bakteriyalarga qarshi samarali va grammanfiy bakteriyalarga qarshi yuqori faollikka ega. Penitsillin, aminoglikozidlar, sulfanilamidlarga chidamli bakteriyalar shtammlariga bakteritsid taʼsir koʻrsatadi. Sefotaksimning mikroblarga qarshi taʼsir qilish mexanizmi peptidoglikan blokadasi orqali transpeptidaza fermenti faolligini ingibitsiya qilish , mikroorganizmlar hujayra devorining mukopeptidi hosil boʻlishining buzilishi bilan bogʻliq. Preparat grammanfiy bakteriyalarning beshta beta-laktamazadan toʻrttasiga va stafilokokk penitsillinazasiga chidamli. "Staphylococcus aureus", shu jumladan penitsillinaz ishlab chiqaradigan stafilokokklar, "stafilokokklar epidermidis", "Enterococcus" spp. ning baʼzi shtammlari, "Streptococcus pneumoniae" (ayniqsa "Diplococcus pneumoniae"), "Streptococcus" "pyogenes" (A guruhi), Streptococcus pneumoniae (A guruhi), Streptococcus aureus ("betagrooclicly" streptoccilia) ga qarshi faol. "Bacillus myroides", "Corinebacterium diphtheriae", "Erysipelothrix insidiosa", "Eubacterium", "Enterobacter aerogenes", "Enterobacter" cloacae, "Escherichia coli", "Acinetobacter" spp., "Haemophilus influenzae", jumladan ampitsillinga chidamli shtammlar, "Haemophilus parainfluenzae", "Klebsiella" oxytoca, "Klebsiella pneumoniae", "Morganellamorganii", "Neisseria meningitidis", "Neisseria gonorrhoeae", shu jumladan penitsillinaza ishlab chiqaruvchi, "Propionibacterium", "Proteus mirabilis", "Proteus vulgaris", "Proteus inconstans", "Serratia" spp., "Viellonella", "Yersinia", "Bordetella pertussis", "Moraxella", "Aeromonas hydrophilia", "Fusobacterium", "Bac". "teroides" spp., "Clostridium turlari", "Peptosteptococcus turlari", "Peptococus" spp. Baʼzan "Pseudomonas aeruginosa", "Acinetobactery", "Helicobacter pylori", "Bacteroidesfragtlis", "Clostridiun diffcile" ning baʼzi shtammlariga taʼsir qiladi. Penitsillinazaga, birinchi avlod sefalosporinlariga, aminoglikozidlarga chidamli koʻp chidamli shtammlarga taʼsir qilishi mumkin. Preparat birinchi va ikkinchi avlod sefalosporinlariga qaraganda grammanfiy kokklarga nisbatan kamroq faoldir. Farmakokinetikasi. Mushak ichiga mos ravishda 0,5 g va 1 g dozada yuborilganidan keyin qondagi maksimal kontsentratsiya (11 va 21 mkg / ml) inʼektsiyadan 30 minut oʻtgach kuzatiladi. 0,5 g, 1 yoki 2 g vena ichiga yuborilganidan 5 minut oʻtgach, qondagi maksimal kontsentratsiya mos ravishda 24, 39, 100 mkg/ml ni tashkil qiladi. Qonda preparatning 25-40% qismi oqsillar bilan bogʻlanadi. Qondagi bakteritsid kontsentratsiyasi 12 soatdan ortiq davom etadi. Preparat toʻqimalarga (miokard, suyak toʻqimalari, oʻt pufagi, teri, yumshoq toʻqimalarda samarali kontsentratsiyani hosil qiladi), tana suyuqliklariga (orqa miya, perikard, plevra, peritoneal, sinovial suyuqliklarda samarali kontsentratsiyalarda aniqlanadi) yaxshi kirib boradi. Platsenta orqali oʻta oladi, ona sutiga ham kirib boradi. Sefotaksim siydik bilan sezilarli miqdorda (90%) chiqariladi (oʻzgarmagan holda, taxminan 60-70% va faol metabolitlar shaklida, taxminan 20-30%, shundan 15-20% asosiy metabolit – deatsetilsefotaksimdir, u mikroblarga qarshi faollikka ega). Vena ichiga yuborilganda yarim yemirilish davri 1 soat, mushak ichiga yuborilganda 1-1,5 soatni tashkil qiladi. 14 kun davomida har 6 soatda 1 g dozada takroriy tomir ichiga yuborish bilan kumulyatsiya kuzatilmaydi. Yangi tugʻilgan chaqaloqlarda yarimparchalanish davri 0,75-1,5 soat, erta tugʻilib qolgan chaqaloqlarda – 6,4 soatgacha, 80 yoshdan oshgan bemorlarda – 2,5 soat, buyrak yetishmovchiligi boʻlgan bemorlarda yarimparchalanish davri 2,5 soatdan oshmaydi. Preparat qisman safro bilan, shuningdek, ona suti bilan chiqariladi. Qoʻllashdagi koʻrsatmalari. Sefotaksim unga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan infeksiyalarda buyuriladi: pastki nafas yoʻllarining infeksiyalari (bronxit, pnevmoniya, plevrit, absess) va siydik yoʻllari; buyrak ; quloq, burun, tomoq infektsiyalari (tonzillit, oʻrta otit, enterokokklar bundan mustasno); septitsemiyada; endokarditda; suyaklar va yumshoq toʻqimalar, qorin boʻshligʻi infeksiyalarida; ginekologik yuqumli kasalliklarda (asoratlanmagan gonoreya); bakterial meningit (listeriozdan tashqari); Laym kasalligi, shuningdek, operatsiyadan keyingi infeksiyalar va asoratlarni oldini olish uchun. Qoʻllash usuli. Sefotaksim mushak ichiga va tomir ichiga, tizillatib va tomchilab yuboriladi. Mushak ichiga yuborish uchun 0,5 g (1 g) sefotaksim lidokain eritmasida eritiladi va dumba muskuli ichiga chuqur yuboriladi. Vena ichiga yuborish uchun avval 0,5 g (1 g) sefotaksim 2 ml (4 ml) inyektsiya uchun steril suvda eritiladi, erituvchi bilan 10 ml gacha suyultiriladi va 3-5 daqiqa davomida asta-sekin yuboriladi. Vena ichiga tomchilatib yuborish uchun (50-60 daqiqa ichida) 2 g preparatni 100 ml izotonik natriy xlorid eritmasida yoki 5% glyukoza eritmasida eritib yuboriladi. Kattalar uchun sefotaksimning bir martalik dozasi har 12 soatda 1 g ni tashkil qiladi, ogʻir holatlarda dozasi har 12 soatda 2,0 g gacha oshiriladi yoki inyektsiya soni kuniga 3-4 martagacha koʻpaytiriladi, bu esa umumiy sutkalik dozani maksimalgacha oshiradi – 4 g. Buyrak yetishmovchiligi boʻlsa, doza 2 marta kamayadi. Oʻtkir gonoreyada preparat bir marta, mushak ichiga, 0,5-1 g dozada yuboriladi. Yuqumli asoratlarni oldini olish uchun, 0,5-1 g dan narkoz boshlanishidan oldin yoki narkoz paytida yuboriladi, agar kerak boʻlsa, ukol 6-12 soatdan keyin takrorlanadi. soat. Nojoʻya taʼsirlari. Sefotaksim yuborilgandan soʻng allergik reaksiyalar paydo boʻlishi mumkin (toshmalar, giperemiya, koʻp shaklli ekssudativ eritema, isitma, eozinofiliya, anafilaktik reaksiyalar, kamdan-kam hollarda anafilaktik shok) ovqat hazm qilish kanali tomonidan koʻngil aynishi, qusish, diareya, qorinda ogʻriqlar, disbakterioz, superinfeksiya, kamdan-kam hollarda – psevdomembranoz kolit. Koʻrsatkichlarning oʻzgarishi, shu jumladan biokimyoviy, periferik qon (neytropeniya, vaqtinchalik leykopeniya, trombotsitopeniya, gemolitik anemiya, aritmiya (tezkor inyektsiya bilan), bosh ogʻrigʻi, qaytariladigan ensefalopatiya, inyektsiya joyida – ogʻriq, toʻqimalarning yalligʻlanishi. Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlari. Sefalosporinlar qatorining har qanday antibiotiklariga va penitsillinga yuqori sezuvchanlik; qon ketishi ; anamnezda ospetsifik yarali kolit tarixi; homiladorlik. Preparatni buyrak va jigar faoliyati buzilgan bemorlarga buyurishda ehtiyot boʻlish kerak. Homiladorlik. Homiladorlik va laktatsiya davrida faqat qatʼiy koʻrsatmalarga muvofiq foydalaning. Boshqa dorilar bilan oʻzaro taʼsiri. Sefotaksim va aminoglikozidlarni, „xalqali“ diuretiklarni bir vaqtda qoʻllash bilan nefrotoksiklikning kuchayishi kuzatiladi. Antiagregantlar, shu jumladan steroid boʻlmagan yalligʻlanishga qarshi dorilar bilan bir vaqtda qoʻllash bilan qon ketish havfi ortadi. Probenetsid sefotaksimning chiqarilishini sekinlashtiradi, plazma kontsentratsiyasini va yarim yemirilish davrini oshiradi. Oʻzaro taʼsir qilish ehtimoli tufayli sefotaksimni boshqa dorilar bilan bitta shpritsda qoʻllash mumkin emas. Dozani oshirib yuborishi. Dozani oshirib yuborish allergik reaksiyalar, disbakterioz, ensefalopatiyaga olib kelishi mumkin. Davolash: desensibilizatsiya qiluvchi dorilar, simptomatik vositalar. Chiqarilish shakli. 0,5, 1,0 yoki 2,0 g flakonlarda inyektsiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun. Saqlash shartlari. Quruq, qorongʻi joyda va bolalar qoʻli yetmaydigan joyda, 25 °C dan yuqori boʻlmagan haroratda saqlang. Yaroqlilik muddati – 2 yil. Dorixonalardan berish shartlari – retsept boʻyicha. Qoʻshimcha. Sefotaksim allergiya bilan ogʻrigan bemorlarga, shu jumladan dori vositalariga allaergiya boʻlganda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Laktatsiya davrida davolaganda, emizishni toʻxtatish kerak. Sefotaksimni nefrotoksik dorilar bilan bir vaqtda qoʻllash buyrak faoliyatini nazorat qilishni talab qiladi; preparatni 10 kundan ortiq qoʻllashda periferik qonni kuzatish kerak. Keksa va zaiflashgan bemorlarga K vitamini preparatlarini buyurish kerak (gipokoagulyatsiyaning oldini olish uchun). Psevdomembranoz kolitning alomati aniqlanganda, sefotaksim bekor qilinadi. 2,5 yoshgacha boʻlgan bolalar uchun preparat tomir ichiga yuboriladi. Kichkintoylar va yosh bolalar uchun sefotaksimning dozasi kuniga tana vazniga 50-100 mg/kg ni tashkil qiladi, alohida dozalarga boʻlinadi, 12 dan 6 soatgacha interval bilan. Erta tugʻilib qolgan chaqaloqlar uchun sutkalik doza tana vazniga 50 mg/kg dan oshmasligi kerak.