Fenibut. Fenibut - (γ-amino-β-fenilmoy kislota) — anksiolitik va nootrop vosita, γ-aminomoy neyromediatorining β-fenil hosilasi. Ushbu birikma miya faolligida muhim rol oʻynaydi. Uni qabul qilish asab toʻqimalarining modda almashinuvini va bir vaqtning oʻzida neyronlar orasida signallar uzatilishini normallashtiradi. Xususan, fenibut kortiko-subkortikal aloqalarni mustahkamlashda muhim rol oʻynaydi, bu esa bosh miya poʻstlogʻining turli boʻlimlari orasidagi oʻzaro taʼsir effektini oshiradi. Umumiy maʼlumot. Kimyoviy strukturasiga koʻra, fenibut GAMK`ning fenil unumi, shuningdek, feniletilamin unumi sifatida qaralishi mumkin. Fenibut nootrop faollik elementlariga, trankvilizator taʼsirga ega, zoʻriqish, tashvishlanishni kamaytiradi, uyquni yaxshilaydi; uyqu dorilari, narkotik, neyroleptik moddalar va psixostimulyatorlarning taʼsirini uzaytiradi va kuchaytiradi. Fenibut astenik va tashvishli-nevrotik holatlarda, bezovtalik, tashvish, qoʻrquv, uyqusizlikda va jarrohlik aralashuvlar oldidan tinchalniturvchi vosita sifatida qoʻllanadi. Shuningdek Menier kasalligida, vestibulyar apparatlarning disfunksiyasi bilan bogʻliq bosh aylanishida, chayqalishni oldini olish uchun belgilanadi. Bolalarga duduqlanish va tiklar kuzatilganda buyuriladi. Fenibut taʼsiri ostida antiparkinsonik vositalarning taʼsiri kuchayishi (preparatda dofaminopozitiv komponentning mavjudligi sababli) haqida dalillar mavjud. Fenibut 10 yoshgacha boʻlgan bolalarda duduqlanishda qoʻllanilsa, nutqning buzilishi, shuningdek elektroensefalogramma tasvirida oʻzgarish, shu jumladan, oʻtkir toʻlqinli tepaliklarning paydo boʻlishi kuzatilishi mumkin. Ushbu preparat bolalarga juda ehtiyotkorlik bilan berilishi kerak. Koʻrsatmalar. Qoʻllash yoʻriqnomasiga koʻra, Fenibut bolalarda va kattalarda turli xil ruhiy va asabiy buzilishlarda belgilanadi. Asosiy koʻrsatmalar: Bundan tashqari, Fenibut bosh-miya jarohatlari oqibatlarini va insultni, intoksikatsiyalar, boʻyin osteoxondrozi, klimatrik sindrom, alkogolli deliriya va predelirioz holatlarni kompleks davolashda ishlatiladigan vositalardan biri sifatida qoʻllanadi. Chiqarilish shakli. Fenibut asosan tabletka shaklida ishlab chiqariladi. Asosiy dozirovka — 250 mg. Asosiy faol moddadan tashqari, tabletka tarkibiga quyidagilar ham kiradi: Boshqa dozirovka variantlari ham boʻlishi mumkin. Shuningdek, asosan pediatriya amaliyotda foydalanish uchun moʻljallangan, 100 mg dozada kukun shaklida ishlab chiqariladi. Dori bir necha ishlab chiqaruvchilar tomonidan chiqariladi — uchtasi Rossiya Federatsiyasida („Ozon“, „Organika“ va „MirFarm“), Belorussiya va Latviyada esa bittadan. Fenibutning strukturaviy analoglari — Bifren, Noofen, Noobut ​​va Anvifen. Fenibut anksiolitik preparatlarga mansubligi tufayli, dorixonalarda u faqat retsept boʻyicha beriladi. Farmakologiya. Farmakodinamikasi. GAMK-ergik retseptorlarga toʻgʻridan-toʻgʻri taʼsir qilib, GAMK vositasida markaziy asab tizimida nerv impulslarini uzatishni osonlashtiradi. Miyaning funktsional holatini yaxshilaydi, chunki toʻqima metabolizmini normallashtiradi va miya qon aylanishiga taʼsir koʻrsatadi (miya qon oqimining miqdorli va chiziqli tezligini oshiradi, miya tomirlarining qarshiligini kamaytiradi, mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi, antiagregant taʼsirga ega), shuningdek, trankvilizator, psixostimulyator, antiagregant va antioksidant taʼsirga ega. Tashvish, zoʻriqish, bezovtalik va qoʻrquv tuygʻusini kamaytirish yoki yoʻqotishga yordam beradi, uyquni normallashtiradi, antikonvulsant taʼsirga ega emas, biroq antikolvunsant dori taʼsirini oshiradi. Xolino- va adrenoretseptorlarga taʼsir qilmaydi. Nistagmning yashirin davrni uzaytiradi, davomiyligi va jiddiyligini qisqartiradi. Asteniya va vazovegetativ alomatlar (bosh ogʻrigʻi, boshda ogʻirlik hissi, uyqu buzilishi, asabiylik, emotsional labillik) namoyonligini kamaytiradi, aqliy mehnat qobiliyatini oshiradi. Psixologik koʻrsatkichlarni yaxshilaydi (diqqat, xotira, sensor-motor reaksiyalarining tezligi va aniqligi). Kursli qabul qilishda jismoniy va aqliy mehnat qobiliyatini oshiradi, xotirani yaxshilaydi, uyquni normallashtiradi; harakat va nutq buzilishlari boʻlgan bemorlarning holatini yaxshilaydi. Asteniyali bemorlarda terapiyaning dastlabki kunlaridan boshlab oʻzini his qilishni yaxshilaydi, qiziqish va tashabbusni (faoliyatga motivatsiya) sedatsiya yoki zoʻriqishsiz oshiradi. Jiddiy bosh-miya jarohatidan keyin tayinlansa, perifokal hududlarda mitoxondriyalar sonini koʻpaytiradi va miyada bioenergetik jarayonlarning kechishini yaxshilaydi. Yurak va oshqozonning neyrogen shikastlanishlarida lipid peroksidatsiyasi jarayonini meʼyorlashtiradi. Keksa yoshdagi odamlarda yuklanganlik va ortiqcha holsizlik chaqirmaydi, boʻshashtiruvchi oqibati koʻpincha qayd qilinmaydi. Koʻz toʻqimalarida mikrosirkulyatsiyani yaxshilaydi, markaziy asab tizimiga etanolning ingibitiv taʼsirini kamaytiradi. Preparat past toksik boʻlib, allergik reaksiyaga olib kelmaydi, teratogen, embriotoksik va kantserogen xususiyatlarga ega emas. Farmakokinetika. Absorbtsiya — yuqori, organizmning barcha toʻqimalariga va gemato-ensefalik toʻsiq orqali yaxshi kirib boradi (miya toʻqimalariga preparatning kiritilgan dozasining taxminan 0.1 foizi kiradi, yosh va keksalarda koʻproq miqdorda). Jigar va buyraklarda teng taqsimlanadi. 80-95% jigarda metabolizatsiyalanadi, metabolitlar farmakologik faol emas. Kumulyatsiyalanmaydi. 3 soatdan soʻng buyraklar tomonidan chiqarila boshlanadi, shu bilan birga miya toʻqimalaridagi konsentratsiyasi kamaymaydi va preparat miyada yana 6 soat davomida aniqlanadi. Taxminan 5% buyraklardan oʻzgarmagan holda chiqib ketadi, qisman safro bilan ajratiladi. Qoʻllash mumkin boʻlmagan holatlar. Preparat koʻp qarshi koʻrsatmalarga ega emas. Yoʻriqnomada koʻrsatilishicha, uni 8 yoshgacha boʻlgan bolalarga tayinlash tavsiya etilmaydi. Garchi amalda preparat undan ham yoshroq bolalarda ham ishlatiladi. Bundan tashqari, qarshi koʻrsatmalar — jigar va buyraklar funksiyasining jiddiy buzilishlari, tabletka komponentlariga intolerantlik, homiladorlik va emizish. Preparat peptik yaraga yoʻliqqan, jigar yetishmovchiligi boʻlgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Ularda preparat dozasini oʻzgartirish talab etiladi. Tarixi. Fenibut Gertsen nomidagi Leningrad pedagogika institutida professor V. V. Perekalin tomonidan sintezlangan. Fenibutning klinik-farmakologik xususiyatlarini oʻrganish V. M. Bexterev nomidagi Leningrad ilmiy-tadqiqot institutining psixofarmakologiya laboratoriyasida katta ilmiy xodim R. A. Xaunina tomonidan amalga oshirilgan. Bir vaqtlar Fenibut kosmonavtning birinchi yordam aptechkasiga kiritilishi kerak boʻlgan dorilar orasida edi. Oddiy trankvilizatorlar kosmonavtlarning yuqori darajadagi stressini yaxshi pasaytirmas edi, chunki ular tinchlantiruvchi taʼsirga qoʻshimcha ravishda boʻshashtiruvchi taʼsirga ham ega edi. Fenibutni qabul qilishda esa kosmonavtlarning ish qobiliyati bir xil darajada saqlanib qolardi.