Lofexidine, được bán dưới tên thương hiệu Lucemyra trong số những loại khác, là một loại thuốc được sử dụng trong lịch sử để điều trị huyết áp cao, nhưng thường được sử dụng để giúp giảm các triệu chứng thực thể của việc cai nghiện opioid. Nó được uống bằng miệng. Nó là một chất chủ vận thụ thể adrenergic α2A. Nó đã được phê duyệt để sử dụng bởi Cục quản lý thực phẩm và dược phẩm tại Hoa Kỳ vào năm 2018. Các hướng dẫn của Viện Sức khỏe và Chăm sóc Sức khỏe (NICE) của Vương quốc Anh khuyến nghị sử dụng methadone hoặc buprenorphin làm thuốc hàng đầu trong quản lý rối loạn sử dụng opioid. Tuy nhiên, lofexidine được coi là một lựa chọn thay thế chấp nhận được cho những người bị lệ thuộc opioid nhẹ hoặc không chắc chắn cần cai nghiện ngắn hạn. Lofexidine không phải là opioid. Nó không loại bỏ các triệu chứng cai nghiện opioid nhưng làm giảm chúng. Thật vậy, một gợi ý sử dụng cho lofexidine là làm giảm các triệu chứng cai nghiện methadone. Việc sử dụng nó được chấp thuận tại Hoa Kỳ trong tối đa 14 ngày. Khả năng sử dụng lofexidine để điều trị các triệu chứng cai rượu đã được nghiên cứu và chưa được chứng minh là một phương pháp điều trị hiệu quả. Nó cũng được sử dụng trong điều trị các trường hợp bị bốc hỏa sau mãn kinh. An toàn của Lofexidine trong thai kỳ hoặc trong môi trường cho con bú là không rõ. Thận trọng nếu có suy thận mạn tính. Các tác dụng bất lợi đã xảy ra sau khi dùng lofexidine bao gồm những điều sau đây: Ngoài ra, mọi người có thể bị tăng huyết áp đột ngột sau khi ngừng lofexidine. Lofexidine kéo dài khoảng QT, điều này có thể dẫn đến tương tác nghiêm trọng (xoắn đỉnh) khi kết hợp với các thuốc khác cũng kéo dài khoảng QT. Các đặc điểm cụ thể của bệnh nhân làm tăng nguy cơ tương tác thuốc quan trọng trên lâm sàng bao gồm: Kết quả là, có nhiều loại thuốc kéo dài QT có thể tương tác với lofexidine. Chúng bao gồm các loại thuốc như methadone, amiodarone, citalopram và fluconazole. Các loại thuốc khác có thể làm tăng nguy cơ nồng độ kali trong máu thấp, do đó gián tiếp làm tăng nguy cơ kéo dài QT. Ví dụ, dexamethasone, hydrochlorothiazide và theophylline có thể làm giảm mức độ kali trong máu. Lofexidine có thể làm suy yếu hệ thống thần kinh trung ương (CNS), kết hợp với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác, có thể làm giảm khả năng của một người để thực hiện các nhiệm vụ đòi hỏi kỹ năng và sự chú ý. Ví dụ, clobazam, gabapentin và levetiracetam đều có thể làm suy yếu hệ thần kinh trung ương. Nguy cơ hạ huyết áp (huyết áp thấp) tăng lên khi kết hợp lofexidine với các thuốc khác làm giảm huyết áp. Chúng có thể bao gồm losartan, metoprolol và pramipexole. Lofexidine là một chất chủ vận ở các phân nhóm thụ thể adrenergic α-2A, 2B và 2C, với hoạt tính cao nhất ở thụ thể alpha-2A. Lofexidine ức chế giải phóng norepinephrine trong hệ thống thần kinh trung ương và ngoại biên, do đó làm giảm một số triệu chứng cai nghiện opioid, nhưng nó không có tác dụng đối với sự thèm thuốc và nồng độ opioid nội sinh. Sinh khả dụng đường uống của Lofexidine là khoảng 90%, với sự hấp thu qua đường uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra lúc 3 giờ sau một lần dùng, với thời gian bán hủy là 11 giờ. Lofexidine được chuyển hóa rộng rãi ở gan, và chủ yếu được đào thải qua thận. Nó là 80-90% protein huyết tương liên kết. Britannia Dược phẩm đã cấp phép lofexidine được bán bởi US WorldMeds để bán ở Bắc Mỹ. Tại Vương quốc Anh, dạng hydroclorua, lofexidine HCl, đã được cấp phép và bán từ năm 1992 để giảm đau do opioid ở dạng máy tính bảng dưới dạng BritLofex của Britannia Enterprises. BritLofex chỉ có sẵn theo toa. Lofexidine lần đầu tiên được FDA Hoa Kỳ chấp thuận vào ngày 16 tháng 5 năm 2018 dưới tên thương hiệu Lucemyra, được sản xuất bởi US WorldMeds. Nó được ghi nhận là thuốc đầu tiên, không chứa opioid được chấp thuận ở Mỹ để điều trị cai nghiện opioid.