Rosuvastatin, được bán dưới tên thương mại là Crestor trong số những loại khác, là một loại thuốc statin, được sử dụng để ngăn ngừa bệnh tim mạch ở những người có nguy cơ cao và điều trị lipid bất thường. Đó là khuyến cáo để được sử dụng cùng với thay đổi chế độ ăn uống, tập thể dục và giảm cân. Nó được dùng bằng đường uống. Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm đau bụng, buồn nôn, đau đầu và đau cơ. Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể bao gồm tiêu cơ vân, các vấn đề về gan và tiểu đường. Sử dụng trong khi mang thai có thể gây hại cho em bé. Giống như tất cả các statin, rosuvastatin hoạt động bằng cách ức chế HMG-CoA reductase, một loại enzyme được tìm thấy trong gan có vai trò tạo ra cholesterol. Rosuvastatin được cấp bằng sáng chế vào năm 1991 và được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 2003. Nó có sẵn như là một loại thuốc gốc. Tại Hoa Kỳ, chi phí bán buôn cho mỗi liều ít hơn 0,15 đô la Mỹ vào năm 2018. Tại Vương quốc Anh, NHS phải trả khoảng 0,65 bảng mỗi liều vào năm 2018. Năm 2016, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 37 tại Hoa Kỳ, với hơn 19 triệu đơn thuốc. Tác dụng của rosuvastatin đối với cholesterol LDL liên quan đến liều dùng. Liều cao hơn có hiệu quả hơn trong việc cải thiện hồ sơ lipid của bệnh nhân tăng cholesterol máu so với liều atorvastatin và liều tương đương milligram hoặc cao hơn của simvastatin và Pravastatin. Phân tích tổng hợp cho thấy rosuvastatin cũng có thể làm tăng mức độ cholesterol HDL một cách khiêm tốn, cũng như các statin khác. Một đánh giá của Cochrane năm 2014 đã xác định rằng có bằng chứng tốt cho việc rosuvastatin hạ thấp mức độ không HDL tuyến tính theo liều. HDL tăng 7% mà không có tác dụng liều ghi nhận. Tác dụng phụ là không phổ biến. Các tác dụng phụ sau đây cần được báo cáo cho bác sĩ kê đơn nếu chúng kéo dài hoặc trở nên tồi tệ hơn: Các tác dụng phụ hiếm gặp sau đây là nghiêm trọng hơn. Giống như tất cả các statin, rosuvastatin có thể gây ra bệnh cơ, tiêu cơ vân. Ngừng dùng rosuvastatin và liên hệ với bác sĩ kê đơn nếu có bất kỳ trường hợp nào xảy ra: Nếu có bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng dị ứng phát triển, hãy liên hệ với dịch vụ y tế khẩn cấp ngay lập tức: Rosuvastatin có nhiều chống chỉ định, điều kiện bảo đảm điều trị bằng rosuvastatin, bao gồm quá mẫn cảm với rosuvastatin hoặc bất kỳ thành phần nào của công thức, bệnh gan hoạt động, tăng transaminase huyết thanh, mang thai hoặc cho con bú. Rosuvastatin không được dùng trong khi mang thai vì nó có thể gây hại nghiêm trọng cho thai nhi. Trong trường hợp cho con bú, không biết liệu rosuvastatin có được truyền qua sữa mẹ hay không, do khả năng phá vỡ chuyển hóa lipid của trẻ sơ sinh, bệnh nhân không nên cho con bú trong khi dùng rosuvastatin. Nguy cơ bệnh cơ có thể tăng lên ở người Mỹ gốc Á: "Bởi vì người châu Á dường như xử lý thuốc khác nhau, một nửa liều tiêu chuẩn có thể có cùng lợi ích giảm cholesterol ở những bệnh nhân đó, mặc dù một liều đầy đủ có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ, một nghiên cứu của nhà sản xuất thuốc, AstraZeneca, đã chỉ ra. " Do đó, liều thấp nhất được khuyến nghị ở người châu Á. Như với tất cả các statin, có một mối quan tâm của tiêu cơ vân, một tác dụng phụ không mong muốn nghiêm trọng. Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã chỉ ra rằng "dường như không có nguy cơ [bị tiêu cơ vân] lớn hơn với Crestor so với các statin bán trên thị trường khác", nhưng đã bắt buộc phải cảnh báo về tác dụng phụ này, cũng như một cảnh báo về tác dụng phụ này, cũng như cảnh báo độc tính thận, được thêm vào nhãn sản phẩm. Rosuvastatin có điểm tương đồng cấu trúc với hầu hết các tổng hợp khác statin, ví dụ, atorvastatin, cerivastatin và pitavastatin, nhưng không giống như statin khác, rosuvastatin chứa lưu huỳnh (trong nhóm chức năng sulfonyl). Crestor thực sự là một muối calci của rosuvastatin, tức là calci rosuvastatin, trong đó calci thay thế hydro trong nhóm axit carboxylic ở bên phải của công thức xương ở phía trên bên phải của trang này. Rosuvastatin là một chất ức chế cạnh tranh của enzyme HMG-CoA reductase, có cơ chế hoạt động tương tự như các statin khác. Tác dụng có lợi của liệu pháp rosuvastatin đối với suy tim mạn tính có thể bị phủ nhận bằng cách tăng chỉ số tái tạo collagen cũng như giảm nồng độ coenzyme huyết tương Q 10 ở bệnh nhân suy tim mạn tính. Trong một tổng quan hệ thống của Cochrane, cường độ liên quan đến liều của rosuvastatin trên lipid máu đã được xác định. Trong khoảng liều từ 1 đến 80 mg/ngày, các tác dụng liên quan đến liều tuyến tính mạnh đã được tìm thấy; cholesterol toàn phần đã giảm 22,1% xuống còn 44,8%, cholesterol LDL giảm 31,2% xuống 61,2%, cholesterol không HDL giảm 28,9% xuống 56,7% và triglyceride giảm 14,4% xuống 26,6%. Sinh khả dụng tuyệt đối của rosuvastatin là khoảng 20% và Cmax đạt được trong 3 đến 5 giờ; quản lý với thực phẩm không ảnh hưởng đến AUC theo nghiên cứu lâm sàng ban đầu của nhà tài trợ và theo nhãn sản phẩm. Tuy nhiên, một nghiên cứu lâm sàng sau đó đã cho thấy giảm rõ rệt phơi nhiễm rosuvastatin khi dùng cùng với thức ăn. Nó liên kết với 88% protein, chủ yếu là albumin. Phân số hấp thụ của rosuvastatin thường bị trích dẫn sai trong tài liệu là khoảng 0,5 (50%) do tỷ lệ trích xuất gan bị tính toán sai trong gói đệ trình ban đầu sau đó được nhà phê bình FDA sửa chữa. Có khả năng là gần 0,25 (25%) liều dùng được hấp thụ. Rosuvastatin được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C9 và không được chuyển hóa rộng rãi; khoảng 10% được thu hồi dưới dạng chất chuyển hóa "N" -desmethyl rosuvastatin. Nó được bài tiết qua phân (90%) chủ yếu và thời gian bán hủy khoảng 19 giờ. Bằng sáng chế chính bảo vệ rosuvastatin (RE37.314 - do hết hạn vào năm 2016) đã bị thách thức là việc cấp lại không đúng bằng sáng chế trước đó. Thử thách này đã bị từ chối vào năm 2010, xác nhận bảo vệ cho đến năm 2016. Vào tháng 4 năm 2016, FDA đã phê duyệt phiên bản chung đầu tiên của rosuvastatin (từ Watson Enterprises Inc.). Vào tháng 7 năm 2016, Mylan đã đạt được sự chấp thuận cho calci rosuvastatin chung của nó.