Ацеклофенак

Ацеклофенак — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

Некоторые авторы относят ацеклофенак к НПВП с умеренной селективностью в отношении ЦОГ2 наряду с мелоксикамом и нимесулидом.

Общее описание 

Ацеклофенак наряду с диклофенаком является производным фенилуксусной кислоты. Он является короткоживущим, быстродействующим и быстро выводящимся из организма нестероидным противовоспалительным средством наряду с лорноксикамом, ибупрофеном, диклофенаком и нимесулидом. Являясь НПВС, ациклофенак блокирует ЦОГ1 и ЦОГ2 и тем самым снижает выработку медиаторов простагландинов. Ацеклофенак занимает промежуточное положение между традиционными (неселективными) и селективными НПВС.

Противовоспалительное действие ацеклофенака такое же, как у диклофенака, ниже, чем у индометацина и флурбипрофена, выше, чем у пироксикама, кетопрофена, напроксена, фенилбутазона, ибупрофена, кеторолака, лорноксикама и ацетилсалициловой кислоты.

Обезболивающее действие у ацеклофенака совпадает с таковым у диклофенака. Оно ниже, чем у лорноксикама и кеторолака, и выше, чем у индометацина, ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты и кетопрофена.

Риск накопления в организме и риск нежелательных (побочных) эффектов у ацеклофенака меньше, чем у мелоксикама, кеторолака, ибупрофена, диклофенака, лорноксикама. По этому параметру лучше ацеклофенака только пироксикам.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 
Ацеклофенак хорошо всасывается в кишечнике, максимальная концентрация в крови достигается через 1,25-3 часа после приёма. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает  от уровня концентрации в плазме и время достижения максимальной концентрации — на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объём распределения — 25 л. Связь с белками плазмы (альбуминами) — . Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизменённом виде, основным его метаболитом является 4'-гидроксиацеклофенак. Время полувыведения — 4 часа. Выводится почками преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введённой дозы).

Фармакодинамика 
Ацеклофенак ингибирует экспрессию ферментов циклооксигеназ, преимущественно (с умеренной селективностью) — ЦОГ2, тем самым снижает синтез простагландинов, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Ацеклофенак приблизительно в 4 раза сильнее ингибирует ЦОГ2, чем ЦОГ1 (соотношение ингибирующих концентраций равно 0,26).

Эффективность и безопасность 
Ацеклофенак занимает промежуточное положение по эффективности и безопасности между традиционными (неселективными) и селективными нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.
Он показал такую же эффективность и безопасность, как и мелоксикам.
Принимаемый в двое большей дозе он показал лучшую безопасность при сравнении с диклофенаком при таком же снижении болевого синдрома. У ацеклофенака меньше, чем у диклофенака, частота побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.

Применение 
Ацеклофенак, являясь нестероидным противовоспалительным средством, применяется для устранения или уменьшения симптомов боли, воспаления и лихорадки.

Противопоказания 
Ацеклофенак противопоказан людям с гиперчувствительностью к НПВП, с эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, больным с сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также при непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, с нарушением кроветворения неясной этиологии, в третьем триместре беременности, детям до 18 лет.

C осторожностью под наблюдением врача ацеклофенак применяют при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, диспепсических симптомах на момент назначения препарата, при артериальной гипертензии, беременности в I–II триместре, в период лактации, в пожилом возрасте одновременно с приёмом диуретиков.

Побочные эффекты 

При передозировке наблюдаются головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боли в области живота. Специфического антидота нет, форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны, рекомендуется промывание желудка и приём активированного угля.

Примечания

Литература

Документы

Ссылки 
 

Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Анилины
Хлорорганические соединения
Сложные эфиры карбоновых кислот
Соединения азота по алфавиту