根据文献记 载,都说阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼,但这项发明中,起着非常重要 作用是一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。 最初阿司匹林的供应形式是 250g 的瓶装粉末,粉末每 1g 装入纸袋,分发给患者。后 来阿司匹林以 500mg 片剂与世人见面,之后 1904 年管状试剂上市。1915 年阿司匹林 是片剂,而且不再需要医生开处方。 阿司匹林片剂:1915 年 1 月 1 日,由德国拜耳制药生产的阿司匹林片剂上市,此前阿 司匹林只有粉末状的剂型。早在 1875 年,水杨酸盐就已开始用于止痛,但是胃肠道出 血的发生率很高,1897 年,德国化学家 Felix Hoffman 发明了阿司匹林即乙酰水杨酸, 大大降低了其不良反应。 现在, 这个百年老药还在不断带给人们惊喜, 适应症越来越广, 早已超越了它最早单纯解热镇痛的作用。 阿司匹林肠溶片:1993 年,拜耳阿司匹林肠溶片上市。肠溶片在阿司匹林外面加了一 层包衣,这种药片在胃部不溶解,直到肠道才发生作用,这样就几乎完全解决了胃部不 适的副作用问题。最近拜耳公司上市的拜阿司匹林 100mg 肠溶片就是被广泛推荐的小 剂量阿司匹林,由于使用了肠溶衣包膜的技术 ,使得阿司匹林在胃内不溶解 ,减少了阿司 匹林时胃的刺激,从而减少了传统阿司匹林片对胃肠道的副反应。该肠溶片在 2 0 0 3 年 9 月在中国上市。 阿司匹林粒状产品:2003 年拜耳阿司匹林粒状产品(无需饮水)面世。2007 年,发表 在《柳叶刀》杂志的研究显示,5 年间每天使用 300 毫克或高剂量的阿司匹林可使治疗 后 10 至 15 年的结肠癌发生率降低 74%。 这印证了澳大利亚 G.Kune 教授 1988 年的研究, 被拜耳视为阿司匹林继解热镇痛、心脏病预防之后的第三个飞跃。 阿司匹林肠溶片:2013 年 10 月 17 日,一场名为“欲与洋药试比高”的新闻发布在北 京举行,会议宣布沈阳奥吉娜药业的仿制药 100mg 阿司匹林肠溶片(下称:奥阿司匹 林)与原研药品拜耳“拜阿司匹灵”间的生物等效性无明显差异。该项试验由沈阳奥吉 娜药业有限公司申办、 中国医科大学附属第一医院国家药物临床研究中心进行, 委托沈 阳亿灵医药科技有限公司进行生物样本分析。 阿司匹林缓释胶囊: 阿司匹林也在不断创新前行, 近日, 美国食品与药物管理局 (FDA) 宣布,批准 162.5 mg 阿司匹林缓释胶囊(Durlaza)用于脑卒中及冠心病高危患者的二 级预防。报道称,这种新型阿司匹林缓释胶囊可以在 24 小时内缓慢释放药物,发挥稳 定的抗血小板功效,并称这是首个也是唯一的 24 小时持续有效的缓释胶囊。新药主要 用于降低慢性冠心病患者心肌梗死及死亡风险, 降低缺血性脑卒中或短暂性脑缺血发作 患者的复发脑卒中及死亡风险。 预计 2015 年第四季度正式上市。 人体 24 小时生产血小 板, 目前传统的阿司匹林速释制剂只能在血液中平均持续停留时间 4~6 小时, 血药峰值 浓度仅 30 分钟。而 Durlaza 采用缓释、微胶囊技术,以延长阿斯匹林释放。 但从度娘上,我们可以查到,中国有两家企业在生产阿司匹林缓释胶囊,一家是贵州信 邦制药股份有限公司,剂量与美国一样,是 162.5 mg,另一家是江西东风药业股份有限 公司,剂量是 50 mg。