酶的抑制作用包括可逆抑制作用和不可逆抑制作用。
1、不可逆抑制作用抑制剂通过共价键牢固地结合到酶分子上而使酶活性丧失,不能用透析或超滤的方法除去抑制剂而恢复酶活性。这种抑制作用称为不可逆抑制作用(irreversible-inhibition)。
有机磷化合物如二异丙基氟磷(DIPF)能与胰蛋白酶或乙酰胆碱酯酶活性中心的Ser残基反应,形成稳定的共价键而使酶丧失活性。
乙酰胆碱是昆虫和脊椎动物体内传导神经冲动和刺激的化学介质。乙酰胆碱酯酶催化乙酰胆碱水解为乙酸和胆碱。若乙酰胆碱酯酶被抑制,则会导致乙酰胆碱的积累,因而引起一系列神经中毒症状,过度兴奋导致功能失调,最终导致死亡。这就是有机磷化合物的毒性原理。
另外重金属离子、有机汞、有机砷化物如Pb2+、Hg2+及含Hg2+、Ag+、As3+离子化合物可与酶活性中心的必需基团(如巯基)结合而使酶丧失活性。
氰化物和一氧化碳能与金属离子形成稳定络合物,而使一些需要金属离子的酶的活性受到抑制,如含铁卜啉辅基的细胞色素氧化酶。
有些不可逆抑制剂是重要的药物,如Pinicillin的作用通过共价修饰转肽酶,阻止细菌细胞壁的合成,杀灭细菌。
2、可逆抑制作用抑制剂与酶以非共价键的方式结合,一般用透析、超滤等方法可除去抑制剂而恢复酶活性。此种抑制作用称为可逆抑制作用(reversible-inhibition)。