青光眼和前列腺肥大者禁用。
1.阿托品:
具有多方面药理作用,能解除平滑肌痉挛,包括解除血管痉挛,改善微血管循环;抑制腺体分泌;解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加快;散大瞳孔,使眼压升高;兴奋呼吸中枢。
主要用于:抢救中毒性休克,有机磷农药中毒;治疗胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛及麻醉前给药减少支气管粘液分泌等;眼科用来散瞳。
特点:抗胆碱作用比较强,用途广泛,为基础医疗体系必备药物之一。
注意:阿托品静脉注射宜缓慢,用量超过5mg时,即产生中毒,中毒表现为兴奋过于强烈时可用短效巴比妥类或水合氯醛,呼吸抑制时可用尼可刹米。另外可皮下注射新斯地明0.5~1mg,每15min1次,直至瞳孔缩小症状缓解为止。
2.山莨菪碱(654-2):
由山莨菪中提取的一种生物碱,用人工合成方法制成的药品称为"654-2",可使平滑肌解除痉挛,对微血管的解痉作用更明显,同时有镇痛作用。
适用于治疗:胃肠道及胆道平滑肌痉挛引起的疼痛;感染中毒性休克;血管性疾病,如脑血管痉挛,脑血栓,血管神经性头痛等;各种神经痛,如三叉神经痛,坐骨神经痛;眩晕病;眼底病等。
特点:作为解痉药,其散大瞳孔和抑制腺体分泌作用较阿托品弱,而且极少引起兴奋症状。解痉作用较阿托品弱,且口服吸收较差。
注意:脑出血急性期病人禁用。
3、丁溴东莨菪碱:
丁溴东莨菪碱注射液其外周作用与阿托品相似,仅在作用程度上略有不同。用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。
特点:本品对平滑肌解痉作用较阿托品为强,能选择性地缓解胃肠道、胆道及泌尿道平滑肌痉挛,亦可用于解除血管平滑肌痉挛及改善微循环;其对心脏、眼平滑肌(散瞳及调节麻痹)和唾液腺等腺体分泌的抑制作用较阿托品较小。
注意:对于血压偏低者应用本品时,应注意防止产生体位性低血压;皮下或肌注时要注意避开神经与血管,如需反复注射应不在同一部位,宜左右交替注射;禁与碱、碘及鞣酸配伍。
4.颠茄:
作用同阿托品相似,但药效较弱,常用于于胃及十二指肠溃疡,轻度胃肠道、肾、胆绞痛等。本品为胃肠解痉药类非处方药药品。
二、 季铵类抗胆碱能药
1.普鲁本辛(溴丙胺太林):
具有与“阿托品”相似的M受体阻断作用。
适用于:胃和十二指肠溃疡的辅助治疗,亦用于胃炎、胰腺炎、胆汁排泄障碍、多汗症、孕妇呕吐及遗尿。
特点:对胃肠道平滑肌具有选择性,所以对胃肠道的作用较强而持久。对汗腺、唾液的分泌有轻度抑制作用。
注意:对本品过敏及青光眼患者禁用。肝、肾功能不全者及心脏病、高血压、前列腺肥大、消化道阻塞性疾病、重症肌无力、尿潴留、呼吸道疾病患者慎用。
2.格隆溴铵:
其周围作用类似阿托品
特点:能选择性作用于消化道,有抑制胃液分泌及调节胃肠蠕动作用,服后能迅速解痉、抑酸、止痛。缓解内脏痉挛只可作为辅助药,主要利其较强抑制胃液分泌作用用于胃、十二指肠溃疡及慢性胃炎等,本品抑制腺体分泌作用较强,临床亦多用于麻醉前给药。服药初期可出现口干(口苦)现象,在1~2周后减轻或消失。
注意:青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻患者忌用。
3.匹维溴铵:
它是一种钙拮抗剂,通过抑制钙离子流入肠道平滑肌细胞发挥解痉作用。
特点:没有抗胆碱能作用,也没有对心血管系统的副作用。对症治疗与肠道功能紊乱有关的疼痛、排便异常和肠道不适及与胆道功能紊乱有关的疼痛。本品可以用于前列腺肥大、尿潴留和青光眼的肠易激综合征病人。
注意:孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。片剂不宜嚼碎,宜直立体位服用。
4.奥替溴铵:
对于消化道平滑肌具有选择性和强烈的解痉挛作用,因此适用于所有的运动功能亢进,不同原因和不同部位以及由于平滑肌纤维病理性萎缩引起的痉挛反应。
适用:胃肠道痉挛和运动功能障碍(肠易激综合征,胃炎,胃十二指肠炎,肠炎,食管病变)。也可用于内窥镜检查前准备。
特点:在治疗剂量不会引起副作用,亦不会引起阿托品样作用,过量不会对人体造成特别的问题。
注意:青光眼、前列腺肥大、幽门狭窄的患者使用应提高警惕。
5.奥芬溴铵
有抑制胃肠蠕动和减少胃液分泌作用。具有阿托品样的外周作用及具有显著的神经节阻滞作用,但对中枢神经系统作用小。
适用于:十二指肠溃疡及胃肠道痉挛等
注意:幽门梗阻患者、前列腺肥大患者、青光眼患者、手术前患者禁用;心功能不全患者、反流性食管炎患者、不完全性或完全性肠梗阻等患者、孕妇及哺乳期妇女、儿童慎用。
三、叔胺类抗胆碱能药
代表药物是贝那替秦片:
本品能有效的抑制胃液分泌,缓解消化性溃疡的症状,解除胃肠痉挛,减轻胃痛、恶心、呕吐及消化不良,使胃肠功能趋于正常。
适用:治疗胃及十二指肠溃疡,胃酸过多、胃肠痉挛、胃胀气、胆石绞痛、多汗,以及其他自主神经障碍引起的胃肠疾病。
注意:有可能发生口干、排尿困难、瞳孔散大及便秘。青光眼、前列腺肥大、幽门狭窄患者禁用。
四、 罂粟碱衍生物
1.屈他维林:
是一种特异性平滑肌解痉药,对血管、支气管、胃肠道及胆道等平滑肌均有松弛作用,用于解除或预防功能性或神经性的平滑肌痉挛。
特点:屈他维林的解痉作用比同样作用于平滑肌的罂粟碱强很多倍,而且作用持续时间更长。屈他维林只作用于平滑肌而不影响自主神经系统,因此可用于抗胆碱类解痉药禁忌的青光眼和前列腺肥大的患者。
不良反应:可见过敏性皮炎、头痛、头晕、恶心、心悸和低血压;本药注射时有眩晕、心悸、多汗等。
2.阿尔维林:
是一种选择性平滑肌松弛药。可选择性作用于胃肠道及泌尿生殖器官的平滑肌
特点:正常剂量下几乎不影响气管和血管平滑肌。对平滑肌的解痉作用是罂粟碱的2.5~3倍,为阿托品的5倍。但其抗胆碱作用仅为阿托品的万分之一。
适用于:肠易激综合征、肠痉挛、腹痛、憩室炎所引起的疼痛、胆道痉挛,也用于痛经、子宫痉挛、泌尿道结石或感染引发的痉挛性疼痛、下泌尿道感染引起的尿频、膀胱痉挛及其他痉挛性疼痛。
不良反应:恶心、头痛、头晕、瘙痒、红斑、皮疹及过敏反应
注意:对阿尔维林过敏者、麻痹性肠梗性肠梗阻患者、前列腺瘤患者禁用。妊娠前3个月慎用。
3.美贝维林:
本品是一亲肌性解痉药,直接作用于胃肠道平滑肌解除痉挛症状,同时不影响正常肠运动。
特点:解痉作用不通过自主神经系统,因无抗胆碱作用。对症治疗肠易激综合症引起的腹痛痉挛,肠功能紊乱和肠部不适,治疗由于器质性疾病继发引起的肠痉挛。
适用于前列腺肥大和青光眼患者。
不良反应:偶见头痛、头晕、腹胀、恶心和皮肤过敏等。
注意:对盐酸美贝维林过敏者、肠梗阻患者禁用、粪便嵌塞和结肠弛缓患者、严重肝功能不全者禁用。宜于餐前20min服用,并应整片吞服,勿咀嚼。
五、其他解痉药
1.曲美布汀:
本药为胃肠解痉药,对胃肠道平滑肌具有较强的松弛作用,能缓解各种原因引起的痉挛。
特点:故本药能直接作用于消化道平滑肌,对胃肠道平滑肌双向调节作用,调整胃运动节律,改善胃排出功能;改善慢性胃炎伴随的腹胀、腹痛等消化系统症状;调整肠运动节律,改善肠运动状态;改善肠易激综合征伴随的食欲缺乏、腹鸣、腹泻、便秘等消化系统症状,也用于肠道易激综合征。
本药毒性较低,不良反应少而轻微。
2.间苯三酚:
是一种非阿托品类、非罂粟碱类纯平滑肌解痉剂,用于消化系统和胆道功能障碍引起的急性痉挛性疼痛及急性痉挛性尿道、膀胱、肾绞痛;妇科痉挛性疼痛。
本品为注射剂:40mg/4ml肌肉或静脉注射,每次1~2安瓿,每日1~3安瓿。静脉滴注每日剂量可达5安瓿,于5%或10%的葡萄糖注射溶液滴注。极少数可能有过敏反应,例如皮疹,荨麻疹。
注意:该注射液不能与安乃近在同一注射针筒混合使用(可引起血栓性静脉炎);本品长期低温(10℃以下)存放可能析出结晶,使用前可微温(40~50℃)溶解,待结晶溶解后,冷至37℃,仍可使用;妊娠及哺乳期妇女慎用。