1 药物的基本作用: (1)基本表现:兴奋、抑制; (2)基本作用方式:局部作用、吸收作用 (全身作用) 、直接作用、间接作用。 (3)药物的选择性 2 药物的治疗作用与不良反应: (1)治疗作用:对因治疗:药物的作用在于消除疾病的原发治病因子,中医称为治本。 对症治疗:。。。。。。。改善疾病症状,中医称治标。 。。。。。。。 (2)不良反应:副作用:指药物在常用治疗剂量时产生的与治疗无关或对机体危害不大的 不良反应。 毒性作用:用药剂量过大或用药时间过长引起的。 变态反应:即过敏反应,本质是免疫反应。 继发性反应:药物治疗作用引起的不良后果。 后遗效应:停药后血药浓度已降至阈值以下的残存药理反应。 3 特异性受体的特性:饱和性、特异性、可逆性 受体调节的方式:脱敏、增敏 4 药物作用的非受体机制:(1)对酶的作用, 药物的许多功能都是通过影响酶的功能来实现的。 (2)影响离子通道,NA K CA 离子 (3)对核酸的作用,核酸代谢 (4)影响神经递质体内自身活性物质 (5)参与或干扰细胞代谢,磺胺类药物由于阻断细菌的叶酸代谢而抑制其生长繁殖 (6)影响免疫功能,左旋咪唑有免疫增强作用,环孢素有免疫抑制作用 (7)理化条件的改变,甘露醇高渗溶液的脱水作用 5 药物的转运作用 (1)生物膜结构,液态镶嵌模型 (2)转运的方式及分子机制,一 被动转运:简单扩散(顺浓度梯度,不耗能,扩散过程与 细胞代谢无关,没有饱和现象,扩散速率取决于膜两侧的浓度梯度和药物的脂溶性,浓度越 高,脂溶性越强,扩散越快)滤过(水溶性极性和非极性物质通过水通道滤过的方式) 二 主动转运 载体介导的逆浓度梯度或逆电化学梯度的转运过程, 载体与被转运物质发生迅 速可逆的相互作用,对转运物质有相当高的选择性。三异化扩散载体介导,具有饱和性和竞 争性 四 胞饮 吞噬作用五 离子对转运 6 药物在体内的过程 吸收——分布——生物转化——排泄 (1)吸收:是指药物从用药部位进入血液循环的过程 吸收途径:1 内服给药 主要吸收部位是小肠,对于固体型制剂,吸收前药物首先从剂型中 释放出来,这是一个限速步骤,常常控制吸收速率,一般溶解的药物或液体剂型较易吸收 影响因素:排空率 PH 胃肠内容物的充盈程度(大量的食物可以稀释药物从而降低浓度影 响对药物的吸收)药物的相互作用(有些金属或矿物质可与四环素类药物发生螯合作用,阻 碍药物的吸收或使药物失活)首过效应(内服药物从门静脉吸收系统进入肝脏,在肝药酶、 胃肠道酶和微生物的联合作用下进行首次代谢,是进入全身循环的药量减少的现象) 2 注射给药(静脉注射、肌内和皮下注射) 3 呼吸道给药 气体或挥发性液体麻醉药和其他气雾剂药物可通过呼吸道吸收 4 皮肤给药 浇淋剂(两个条件,一是药物必须从制剂机制中溶解出来,然后穿过 角质层和上皮细胞,二是由于通过被动扩散吸收,故药物必须是脂溶性) (2)分布 指药物从全身循环转运到各器官、组织的过程 一与血浆蛋白结合以游离型和结合型两种方式,二组织屏障(血脑屏障、胎盘屏障) (3)生物转化 药物在体内经化学变化生产代谢产物的过程:分两步,第一步包括氧化、 还原、水解,第二步为结合反应 (4)排泄 药物的代谢产物或原型通过各种途径从体内排出的过程 肾排泄:肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收 胆汁排泄:肝肠循环(从胆汁排泄进入小肠的过程中,某些具有脂溶性的药物如西环素 类可被直接重吸收,另一些与葡萄糖醛酸的结合物则可被肠道微生物的 B-葡萄甘酸酶水解 并释放出原型药物,然后被重吸收) 乳腺排泄:注意弃奶期 7