由于目前对褪黑素治疗失眠症尚缺乏大样本、统一标准的临床研究,观察结果不尽一致。褪黑素作为激素替代产品,一次服用0.3mg可完全达到生理作用浓度,尽管在治疗盲人失眠症的研究中采用3-5mg剂量,但过量使用会适得其反。主要不良反应包括:认知功能损害、白天疲乏、严重头痛、梦魇,可在儿童脑功能异常的基础上可诱发癫痫。尤其是褪黑素在结构上与L-色氨酸类似,L-色氨酸曾作为天然化合物治疗失眠症,两者混合使用可能出现严重不良反应。而与其它药物的配伍禁忌尚未完全了解,该产品长期使用对身体其它器官功能的影响尚不清楚。