老年受试者研究中,对比了健康老年男性和女性受试组与健康青壮年男性受试组服用多剂量500mg克拉霉素的安全性和药动学曲线,结果表明,老年受试组较青壮年受试组的克拉霉素及其14-OH代谢物的血药浓度高,清除速率慢。但当肾清除与肌酐清除率相关时,两组间无差异。由此可见,克拉霉素的体内行为与肾功能有关,与年龄无关。鸟型分支杆菌感染者500mg克拉霉素,日服两次,成年HIV患者与健康受试者的稳态血药浓度相似。但鸟型分支杆菌感染需高剂量治疗,克拉霉素浓度比采用常用剂量时高得多。成年HIV感染受试者日服1000~2000mg(每天分两次),克拉霉素稳态浓度Cmax分别为2~4g/ml和5~10g/ml。高剂量时消除半衰期延长。高血浓和消除半衰期延长与已知的克拉霉素的非线性药物动力学特性相一致。与奥美拉唑联用研究了500mg克拉霉素日服三次,和40mg奥美拉唑日服四次的药物动力学。单服500mg克拉霉素,其平均稳态Cmax与Cmin分别为3.8和1.8g/ml,AUC0-8为22.9g/hr/ml,Tmax和半衰期分别为2.1和5.3小时。同时,研究了500mg克拉霉素日服三次,与40mg奥美拉唑日服四次联用的药物动力学。奥美拉唑的半衰期延长和AUC0-24变大,与单服奥美拉唑相比,AUC0-24和T1/2分别增加89%和34%;与克拉霉素和安慰剂联用相比,克拉霉素的稳态Cmax、Cmin和AUC0-8分别增加10%、27%和15%。稳态时,给药6hr后,克拉霉素联用奥美拉唑组的克拉霉素的胃黏液浓度较克拉霉素组高25倍,克拉霉素的胃组织浓度较克拉霉素和安慰剂联用组高2倍。
【适应症】
克拉霉素适用于对其敏感的致病菌引起的感染,包括:1、下呼吸道感染(如支气管炎、肺炎等);2、上呼吸道感染(如咽炎、鼻窦炎等);3、皮肤及软组织感染(如毛囊炎、蜂窝组织炎、丹毒);4、由鸟型分支杆菌或细胞内分支杆菌引起的局部或弥散性感染。由海龟分支杆菌、意外分支杆菌或堪萨斯分支杆菌引起的局部感染。5、克拉霉素适用于CD4淋巴细胞数小于或等于100/mm3的HIV感染的病人预防由弥散性鸟型分支杆菌引起的混合感染。6、存在胃酸抑制剂时,克拉霉素也适用于根除幽门螺杆菌,从而减少十二指肠溃疡的复发。7、牙源性感染的治疗。
【用法用量】
口服,成人常用的推荐剂量为每日两次,每次一片(250