摘要本文简要地综述了腈还原法制备伯胺的各种途径,结合本人在药物工艺研究中的一些体会,尽可能地给出能实际操作的实例和应注意的事项,也针对网友提出的像能否用硼氢化钠来还原腈的问题提供一些信息。Abstract.This article briefly summarizes the various ways of preparing primary amines by nitrile reduction method, combined with some of my experience in the research of pharmaceutical technology, as far as possible to give practical examples and matters needing attention, It also provides some information on the question raised by netizens like whether sodium borohydride can be used to reduce nitrile.
KeywordNitrile,Reduction, Primary amines, secondary amines.,Lithium aluminium hydride (LAH), Boranes, Borane complex, Raney nickel, Catalytic hydrogenation,Reduce,Transfer hydrogenation
1、概述睛的碳-氮三键被还原,主要是用催化加氢和化学还原剂还原两种方法,在反应式中常简要地分别记为H2//Cat .[或H2/R(Ni), H2/Pd., H2/Pt等] 和[H]。此外还有两者结合的所谓转移氢化的方法,即既用化学还原剂(或供氢试剂)也用加氢催化剂的方法。还原的产物根据原料腈的性质(包括腈基在结构中的位置,有否其它可被还原的官能团等)、不同的催化剂、还原剂、添加剂和反应条件(包括还原深度、温度、氢压等)有所不同。因此,看来要得到好收率的伯胺并不那么简单。
对于原料腈的命名这里想多说两句,中文的“氰”(读作qing)相当于英文的“Cyanide”,中文的“腈”(读作jing)相当于英文的“