《本草纲目》凡16部、52卷,约190万字。全书收纳诸家本草所收药物1518种,在前人基础上增收药物374种,合1892种,其中植物1195种;共辑录古代药学家和民间单方11096则;书前附药物形态图1100余幅。这部伟大的著作,吸收了历代本草著作的精华,尽可能的纠正了以前的错误,补充了不足,并有很多重要发现和突破。是到16世纪为止中国最系统、最完整、最科学的一部医药学著作。李时珍打破了自《神农本草经》以来,沿袭了一千多年的上、中、下三品分类法,把药物分为水、火、土、金石、草、谷、莱、果、木、器服、虫、鳞、介、禽、兽、人共16部,包括60类。每药标正名为纲,纲之下列目,纲目清晰。书中还系统地记述了各种药物的知识。包括校正、释名、集解、正误、修治、气味、主治、发明、附录、附方等项,从药物的历史、形态到功能、方剂等,叙述甚详,丰富了本草学的知识。根据马元俊先生的研究,李时珍在植物学方面所创造的人为分类方法,是一种按照实用与形态等相似的植物,将其归之于各类,并按层次逐级分类的科方法。李时珍将一千多种植物,据其经济用途与体态、习性和内含物的不同,先把大同类物质向上归为五部(即草、目、菜、果、谷为纲),部下又分成30类(如草部9类、木部6类、菜、果部各7类、谷5类是为目),再向下分成若干种。不仅提示了植物之间的亲缘关系,而且还统一了许多植物的命名方法。《本草纲目》不仅为中国药物学的发展作出了重大贡献,而且对世界医药学、植物学、动物学、矿物学、化学的发展也产生了深远的影响。先后被译成日、法、德、英、拉丁、俄、朝鲜等十余种文字在国外出版。书中首创了按药物自然属性逐级分类的纲目体系,这种分类方法是现代生物分类学的重要方法之一,比现代植物分类学创始人林奈的《自然系统》早了一个半世纪,被誉为“东方医药巨典”。