关于西地那非,我们一起来了解一下。
【别名】:
伟哥、万艾可、昔多芬,西 地拉非,西地洛非尔,Viagra。
【药理】:
西地那非通过抑制磷酸二酯酶5型(PDE5),并减少cGMP降解,使阴茎海绵体内平滑肌松弛,增加阴茎海绵体动脉的最大血流速度,增加血流量,促使阴茎勃起。口服后10~40min起效,作用持续4h。无正性肌力作用,但大剂量可导致血压下降。
口服吸收良好,绝对F为40%,Tmax为1h,在空腹状态下峰值为440ng/ml,若与高脂肪食物同服,血浆药物浓度达峰值时间延迟1h,血浆药物浓度峰值平均降低29%。在组织分布良好,表观分布容积(Vd)105 L/kg,PPB为96%。T1/2为4h。本品在肝脏主要由CYP3A4微粒体酶代谢,其N-去甲基代谢物仍有50%活性。用药后80%通过粪便排泄,13%经肾排泄,老年人及重度肝肾功能不全者消除率降低。
【用途及用法】:
用于阴茎勃起功能障碍。
po,每次25~100 mg,在性活动前约1h(0.5~4 h内)一般服该药50mg,每日用药勿超过1次。肝功能异常、严重肾功能不全、65岁以上老人的初始剂量为25 mg。
【不良反应】:
国内报道,614例器质性、功能性或复合性阴茎勃起功能障碍患者口服西地那非后,主要不良反应为:面部潮红发生率为11.4%,头晕7.4%,头痛3.6%,视觉异常3.8%,鼻塞3.6%。
【制剂】:
万艾可,片剂,每片含西地那非枸橼酸盐25mg、50mg,1片/ 盒,5片/盒,大连辉瑞制药。伟哥,片剂,为蓝色钻石形薄膜包衣片,每片含西地那非枸橼酸盐25mg、50 mg、100mg,20片/瓶、30片/瓶、50片/瓶。美国辉瑞制药。
【临床评价】:
国外报道,对1218例阴茎勃起功能障碍的患者随机分成2组,试验组777例口服西地那非,qd,一次25~100mg,于性交前1h服用,连续14~28d:对照组444例,口服安慰剂,疗程同上。结果试验组有效544例,服用后性活动满意度提高,有效率为70%:安慰剂组有效93例,有效率为21%。
北京医科大学附属医院等7个临床单位进行的多中心、双盲、Ⅱ期临床 试验表明,614例器质性、功能性或复合性阴茎勃起功能障碍患者口服西地那非,治疗总有效率为81%,其中对心理性阴茎