药剂物化教研室重点内容 脂质体的概念和特点次重点内容 脂质体的制备技术一、概述(掌握) 固体分散技术:难溶性固体分散在固体中的新技术。 固体分散体 难溶性、肠溶性材料(缓释) 中所成的 分散体 (无生理活性) (粒径在 0.001-0.1m) 特点 (掌握) 利用不同性质的载体使药物在高度分散的状态下,达到不同 要求的用药目的。 提高难溶药物的溶出速率和溶解度,提高药物的吸收和生物利用度 缺点:外贮易老化。例:双炔失碳酯-PVP共沉淀物、吲哚美辛-PEG6000固体分 散体丸、螺内酯的固体分散体(溶出仅1.83分钟)、四环 素丙烯酸树脂共沉淀物(长效)。 (了解) 1、速效、高效制剂:螺内酯普通片100mg的疗效=其微粉片20mg=固分体10mg。 3、控释制剂制备:硝苯地平的HP-55和PVP制备的长效制剂。 应具有的条件:无“三致”作用,生理惰性、不与主药发生化学变化,不影响主药稳定性、疗效与含测, 能使药物得到最佳分散状态,价廉。 固体分散体主要作用为增加难溶性药物的溶出速率或起缓释和定位释药作用,固体分散体的药物释放类型, 实际上取决于载体的性质类型。 (熟悉) 水溶性载体材料(速释作用): PEG4000-6000:易溶于水和有机溶剂,药物呈分子状态。 PVP类;无毒、易溶于水和有机溶剂,可用溶剂法、研磨法, 不能用熔融法(熔点高),具抑晶作用,易吸湿,多种规格。 表面活性剂类:较理想的速释作用,具抑晶作用,泊洛沙姆 有机酸类:枸橼酸、酒石酸等,水溶性强,不适用于对酸敏感 药物,成低共熔混合物 糖类与醇类:水溶性强,适用于剂量小、熔点高的药物。甘露 醇、半乳糖,壳聚糖、右旋糖酐、蔗糖。以甘露醇为佳,同药 物以氢键结合成固体分散体。 HPC、HPMC:药物以无定形存在,形成的固体分散体难以粉 碎(加乳糖等改善) 难溶性载体材料 纤维素类:EC,不溶于水,与药物成氢键,粘性大,载药量 大,不易老化,释药不受pH影响。 聚丙烯酸树脂类:Eu E(胃溶性)、Eu RL 或RS(胃肠不溶 性),缓释材料,可加入PEG或PVP调节释药速率。 脂质类:胆固醇、谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、 巴西棕榈蜡、蓖麻油蜡。