本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药.主要用于:
1.解救麻醉性镇痛药急性中毒,拮抗这类药的呼吸抑制,并使病人苏醒
2.拮抗麻醉性镇痛药的残余作用.新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制,可用本品拮抗
3.解救急性乙醇中毒:静注纳洛酮0.4~0.6mg,可使患者清醒
4.对疑为麻醉性镇痛药成瘾者,静注0.2~0.4mg可激发戒断症状,有诊断价值
5.促醒作用,可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒,用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人
本品口服无效,均须注射给药.静注后1~3分钟即产生最大效应,持续45分钟;肌注后5~10分钟产生最大效应,持续2.5~3小时.本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,人血浆T1/2为30~78分钟,主要在肝内生物转化,产物随尿排出