药物的半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。例如一个药物的半衰期(一般用t1/2表示)为6小时,那么过了6小时血药物浓度为最高值的一半;再过6小时又减去一半;再过6小时又减去一半,血中浓度仅为最高浓度的1/8。药物的半衰期反映了药物在体内消除(排泄、生物转化及储存等)的速度,表示了药物在体内的时间与血药浓度间的关系,它是决定给药剂量、次数的主要依据,半衰期长的药物说明它在体内消除慢,给药的间隔时间就长;反之亦然。消除快的药物,如给药间隔时间太长,血药浓度太低,达不到治疗效果。消除慢的药物,如用药过于频敏,易在体内蓄积引起中毒。 每一种药物的半衰期各不一样;即使是同一种药物对于不同的个体其半衰期也不完全一样;成人与儿童、老人、孕妇,健康人与病人,药物半衰期也会有所不同。通常所指的药物半衰期是一个平均数。肝肾功能不全的病人,药物消除速度慢,半衰期便会相对延长。如仍按原规定给药,有引起中毒的危险,这点必须特别注意。 根据半衰期的长短给药,可以保证血药浓度维持在最适宜的治疗浓度而又不致引起毒性反应。常用的适宜方案是首次给以全负荷剂量,然后根据药物半衰期间隔一定时间,再给以首次剂量的一半。例如磺胺嘧啶1克能在血中产生有效浓度,其半衰期为17小时,因此适宜方案是每日服两次,首剂2克,以后1克一次。但对一些半衰期过短或过长的药物,如仍按半衰期给药,前者可能给药次数太频;而后者血药浓度波动较大,甚或由于间隔时间太长,易于遗忘给药。鉴于上述情况,对于毒性不大的药物,如半衰期过短,可以加大首次剂量,使其在间隔时间末段仍保持有效剂量。倘若药物的治疗指数小,半衰期又短,如去甲肾上腺素,一次注射仅维持几分钟,就必须采用静脉滴注法给药。倘若某药物的半衰期大大超过24小时,则可采用首次剂量和每天服用维持量的方案。维持量的大小可以根据该药首次剂量、每天给药量和该药的半衰期运用公式计算而得。