所有的头孢菌素抗菌谱均较广,但各代头孢菌素抗菌谱的侧重点不同,对革兰氏阴性菌感染而言,二代头孢菌素较一代强,三代较二代强,四代比三代强。但对革兰氏阳性菌感染而言,第一代作用最强,其次是二代和四代,三代最差。因此临床上处理革兰氏阴性菌感染时应选用三代或四代头孢菌素,而对革兰氏阳性菌感染而言,一代疗效最佳。在肾毒性上,一代较明显,其他均较低。对细菌耐药所产生的β-内酰胺酶,三代、四代较一代和二代稳定。因此不能片面地说第三、四代头孢菌素效果比一代、二代头孢菌素更好。