对本品过敏的患者,活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
成份
本品主要成份及其化学名称为:本品主要成份为无水茶碱,其化学名称为:1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物。
其结构式为:
分子式:C7H8N4O2.H20
分子量:198.18
性状
本品为白色片。
适应症
适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。
规格
0.1g(以C7H8N4O2计)。
用法用量
口服。本品不可压碎或咀嚼。成人或12岁以上儿童,起始剂量为0.1g~0.2g(1~2片),一日2次,早、晚用100ml温开水送服。剂量视病情和疗效调整,但日量不超过0.9g(9片),分2次服用。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品可通过胎盘屏障,也能分泌入乳汁,随乳汁排出,孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。
儿童用药
新生儿血浆清除率可降低,血清浓度增加,应慎用。12岁以下儿童服用本品的安全性、有效性尚不确定。12岁以上儿童使用时请遵医嘱。
老年用药
老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加,55岁以上患者慎用。
药物相互作用
1、地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢,与本品合用,增加本品血药浓度和毒性。
2、西咪替丁可降低本品肝清除率,合用时可增加茶碱的血清浓度和(或)毒性。
3、某些抗菌药物,如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率,增高其血药浓度,尤以红霉素和依诺沙星为著,当茶碱与上述药物伍用时,应适当减量。
4、苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除率;茶碱也干扰苯妥英的吸收,两者血浆中浓度均下降,合用时应调整剂量。
5、与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。
6、与美西律合用,可减低茶碱清除率,增加血浆中茶碱浓度,需调整剂量。
7、与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒性。
药物过量
尚不明确。
药理毒理
本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果,此外,茶碱是嘌呤受体阻滞剂,能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力,尤其在膈肌收缩无力时作用更显著,因此有益于改善呼吸功能。
药代动力学
口服易被吸收,血药浓度达峰时间为4~7小时,每日口服一次,体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内(5~20μg/ml)达12小时,血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%。t1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)3.7小时±1.1小时,成人(不吸烟并无哮喘者)8.7小时±2.2小时,吸烟者(一日吸1~2包)4~5小时。本品主要在肝脏代谢,由尿排出,其中约10%为原形物。
贮藏
避光,密封保存。
包装
铝塑泡罩包装,每盒24片。
有效期
24个月。
执行标准
《中国药典》2010年版二部。