拉帕替尼(泰立沙)是一种口服小分子活性双重酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可阻断HER2和表皮生长因子受体(EGFR)的信号通路。拉帕替尼可与卡培他滨联合用于HER2阳性突变的乳腺癌患者,或者既往经蒽环类、紫杉醇及曲妥珠单抗治疗过的HER2过表达的晚期或转移性乳腺癌患者,拉帕替尼还可以来曲唑联合用于激素受体和HER2阳性转移性乳腺癌绝经后妇女的治疗。作为一个小分子抑制剂它还可以穿过血管进入血脑屏障。拉帕替尼推荐剂量为1250mg,每日1次,第1~21天服用,与卡培他宾2000mg/d,第1~14天分2次服联用。每21 天为一周期。