众所周知,硝酸甘油是治疗心胶痛的药物,多年来人们一直希望从分子水平上弄清楚其治疗机理。研究发现,硝酸甘油和其它有机硝酸盐本身并无活性,它们在体内首先被转化为NO,是NO刺激血管平滑肌内cGMP形成而使血管扩张,这种作用恰好同EDRF具有相似性。1987年,Moncada等在观察EDRF对血管平滑肌舒张作用的同时,用化学方法测定了内皮细胞释放的物质为NO,并据其含量,解释了其对血管平滑肌舒张的程度。1988年,Polmer等人证明,L-精氨酸(L-argi-nine,L-Arg)是血管内皮细胞合成NO的前体,产物是瓜氨酸和NO,过程由NO合酶(nitric oxide synthase,NOS)催化,从而确立了哺乳动物体内可以合成NO的概念。