西咪替丁又名甲氰咪胍、泰胃美,是组胺H2受体拮抗药,对H2受体有特异性竞争抑制作用。
它是H2受体拮抗药的代表药物,主要呈现抗组胺H2型作用,直接抑制组胺,间接抑制五肽胃泌素和乙酰胆碱的分泌。
从20世纪70年代中期应用至今,主要优点是具有较强的抑制胃酸分泌的作用,对与胃酸相关的疾病有较好的疗效。
但本品在体内分布广泛,药理作用复杂,不良反应较多,特别是在其代谢部位,如肝、肾,能抑制肝内的P450细胞色素氧化酶活性,故对肝肾疾患者以及与某些在肝内代谢的药物合用时应引起注意。
西咪替丁通过与胃黏膜壁细胞的H2受体结合,阻断组胺与H2受体结合引起的胃酸分泌,单次口服400mg,几乎可完全阻断胃酸分泌。
用法:1次400mg,每日2~3次口服。该药不良反应较多,目前应用逐渐被雷尼替丁、法莫替丁取代。
常见的不良反应有:
(1)腹泻、腹胀、口干,转氨酶升高,西咪替丁可通过胎盘屏障进入乳汁,故孕妇和哺乳期妇女禁用。以免引起胎儿和婴儿肝功能障碍。动物实验表明有导致急性胰腺炎的可能,故不宜用于急性胰腺患者。
(2)中枢神经系统:西咪替丁可通过血脑屏障,阻断脑细胞的H2受体,抑制大脑和网状激活系统,引起嗜睡、头晕、头痛等,肝肾功能不全者慎用。
(3)造血系统:对骨髓有一定的抑制作用,少数发生中等程度可逆的白细胞或粒细胞减少,血小板减少及自身免疫性溶血性贫血等。
(4)心血管系统:西咪替丁可致心动过缓、面部潮红,静脉注射偶见血压降低,心跳加快,阿-斯综合征等。
(5)泌尿系统:可引起急性间质性肾炎,甚至导致肾功能衰竭。一般发生于用药后2~4周。停药后可恢复正常。故应用期间应查肾功能。
(6)内分泌和皮肤的影响:西咪替丁具有抗雄性激素的作用,用药量较大时(每日1.6g以上)并长期应用可引起男性乳房发育,女性溢乳,性功能减退,精子数量减少,停药后可消失。