避孕药的历史分两个主要趋势,一方面使雌激素剂量降低,另一方面开发选择性更高的孕激素制剂以使孕激素剂量降低,同时保持其高效性,良好的周期调控,而副反应发生率低。1)雌激素剂量减低。为了降低副反应,口服避孕药中雌激素的剂量从最初的每片150μg逐渐减至20-35μg,称为低剂量避孕药,最新的甚至只有15μg。原因如下:1)有提示雌激素剂量与血栓发生有关、已显示雌激素剂量与凝血机制的改变程度相关、许多不严重但却给使用者带来不方便的副反应,如恶心、乳房胀痛、呕吐,主要由雌激素引起。2)开发选择性更高的孕激素。雌激素剂量减少的同时,孕激素的剂量也在减少,高效孕激素的产生使之成为可能。