【概述】
苄星青霉素亦称长效青霉素、长效西林,属二苄基乙二胺盐与混悬剂、缓冲剂混合制成的白色结晶状粉末;苄星青霉素具良好的抑制细菌细胞壁合成作用,进而达到杀菌功效。苄星青霉素作用时间更久,但只适用于对青霉素高度敏感的微生物感染,梅毒螺旋体对青霉素敏感,所以治疗梅毒时,将苄星青霉素作为临床治疗首选药物。因此,临床上主要用于早期梅毒的治疗、预防风湿复发等。
【理化性质】
苄星青霉素白色结晶性粉末,颗粒大,极难溶于水,溶于水后形成白色稠厚、乳状液体,在二甲基甲酰胺或甲酰胺中易溶,在乙醇中微溶。
【药理作用】
苄星青霉素为青霉素G长效制剂,通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用[1]。 苄星青霉素对溶血性链球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、敏感的肺炎链球菌等革兰阳性球菌以及脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性球菌具有较强的抗菌活性[1]。 对苄星青霉素敏感的还有白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、厌氧破伤风梭状芽孢杆菌、产气荚膜梭状芽孢杆菌、肉毒梭状芽孢杆菌、放线菌属、真杆菌属、丙酸杆菌等革兰阳性杆菌,螺旋体(梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体等)及个别阴性杆菌(如嗜血杆菌属)。
苄星青霉素对溶血性链球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、敏感的肺炎链球菌等革兰阳性球菌以及脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性球菌具有很强的抗菌活性;对白喉棒状杆菌、炭疽芽胞杆菌、厌氧的破伤风杆菌、产气荚膜梭菌、肉毒梭菌、放线菌属、真杆菌属、丙酸杆菌等革兰阳性杆菌,螺旋体(梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体),梭状芽胞杆菌(破伤风杆菌、气性坏疽杆菌)以及个别阴性杆菌(如嗜血杆菌属)也有较强的活性。