大环内酯类抗生素中有一味与众不同的药物- 阿奇霉素,它具有抗菌谱广、对胃肠道刺激小、口服吸收快等特点,最近几年在临床感染性疾病的应用中非常火,成人、儿童都在用,似乎真的是“名如其人”,为神奇之药,那么究竟它神奇在何处?在临床应用中有哪些特殊之处?除了神奇之处它还有哪些不良反应和配伍禁忌?笔者参考文献为同仁们一一道来。
一、阿奇霉素的药物作用特点
我们知道阿奇霉素在同类药品中是一种抗菌活性比较强的药物,那么为什么它的抗菌活性强呢?首先我们了解一下阿奇霉素的药物作用特点:
1.阿奇霉素对革兰阴性菌的抗菌活性是红霉素的2~8倍(抗革兰阳性菌的活性比红霉素略差),对肺炎支原体的作用是大环内酯类中的最强者。
它是唯一的15圆环大环内酯类抗生素,它在体内的分布特点是血药浓度较低,组织浓度高,据研究阿奇霉素的组织浓度较同期血药浓度高出10~100倍,炎症部位浓度比非炎症部位高达6倍以上,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度很高,而正是前者能将阿奇红霉素转运至炎症部位,进而发挥抗菌活性并促进吞噬细胞对金黄色葡萄球菌的调理吞噬作用。
2.阿奇霉素口服后迅速吸收,生物利用度为37%,给药量的50%以上以原形经胆道排出,给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出,单剂口服0.5 g后,达峰时间为2.5~2.6小时,血药峰浓度为0.4~0.45 mg/L单剂给药后的血消除半衰期(t1/2β)为35~48小时,服用阿奇霉素3-5天后,乃至第12天时白细胞及吞噬细胞内仍能测到一定浓度,10天后血清内仍有0.3-0.6 μg/ L。