一,简介通过对喜树碱的进一步研究,分别于 1994 年和1996 年研制出了毒性较低的两种新型 水溶性喜树碱类衍生物:伊立替康(irinotecan)和拓扑替康(topotecan)。 在伊立替康出现以前,临床上常把5FU/CF 作为晚期大肠癌的首选治疗方案(ORR20% ——25%)。自伊立替康在日本上市以后,因其疗效确切一直为世界各地的临床医生所关注。 在欧洲,大规模的期临床(V303)研究证明,在晚期大肠癌的治疗中,伊立替康联合5FU/CF 在缓解率和生存期上均显著优于5FU/CF 静滴方案,同时确立了伊立替康联合5FU/CF 洲晚期大肠癌一线治疗中的首选地位。在美国,大规模的期临床(0038)研究再次证明,在晚期大肠癌的治疗中,伊立替康联合5FU/CF 在缓解率和生存期上仍显著优于5FU/CF 推方案,进一步确定了伊立替康联合5FU/CF在美国晚期大肠癌一线治疗中的首选地位。在 各地,仍有大量的文献报道,肯定伊立替康对于结直肠癌的确切疗效。因此,欧洲EU 和美 国FDA 均已批准,伊立替康作为晚期大肠癌的一线治疗药物。 喜树碱类药物两种衍生物,伊立替康的适应症为成人转移性大肠癌,还包括胃癌、食管癌、广泛期小细胞肺癌;拓扑替康则为小细胞肺癌。晚期转移性卵巢癌经一线化疗失 败者。二者的交集在小细胞肺癌,其他并无冲突。此外,伊立替康主要是针对 5-Fu 化疗 失败的患者。 竞品主要为其他厂家的伊立替康。目前已经在国家药监局注册的伊立替康,包括进口 的辉瑞的开普拓,国产的有,恒瑞的艾力,齐鲁的亿迈林,此外连云港的杰瑞公司和我 们公司也已经注册原料药。 价格:(2010 年江苏省的中标价) 三,现有其他公司的说明书——恒瑞的艾力 【适应症】 晚期大肠癌患者的治疗。与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠 癌患者,作为单一用药,治疗经含 5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。 【不良反应】 765例接受单药治疗,使用推荐剂量 350mg/m2 的患者,及145 例接受联合治疗, 使用开普拓推荐剂量 180mg/m2,每 周给药一次,联合5-氟尿嘧啶/亚叶酸治疗的患 者进行的研究表明,有一些不良反应可能与使用开普拓有关。