西咪替丁的作用不仅是由于明显地降低胃酸浓度,而且还可以使胃液分泌量减少。当达到有效血药浓度时,胃酸pH水平通常达5.0以上,这说明,在治疗过程中的大部分时间内胃蛋白酶将被灭活。对刺激性胃酸分泌的影响,我们已知西咪替丁对于正常人群和十二指肠溃疡患者因组织胺,五肽胃泌素,胰岛素,食物或咖啡因刺激所引起的胃酸分泌是一种强有力的抑制剂。当血药浓度为0.5mg/L时,到少抑制胃酸分泌的50%或50%以上,而且当血药浓度超过1.0mg/L时,胃酸抑制达80~90%。与实验餐有关的给药时间选择影响血药水平的模式,资料表明,进餐时给药可恰当地控制胃酸分泌。研究表明,每日800mg和1g剂量分别降低24小时胃内酸度的70%和72%.在这些研究中,西咪替丁对胃蛋白酶浓度的作用是不同的,但因胃液量减少的结果而致胃蛋白酶分泌总量减少。如上所述,当pH超过5时,在此期间内所有分泌的胃蛋白酶均无活性。