醋酸环丙孕酮与血浆蛋白的结合主要为非特异性的,因为只有小部分与不耐热的蛋白,如性激素结合球蛋白(SHBG)及皮质醇结合球蛋白(CBG)结合,这表明SHBG的变化不影响醋酸环丙孕酮的药代动力学。生物转化醋酸环丙孕酮通过各种途径进行代谢,包括羟化与结合。人体血清中的主要代谢产物是15β-羟基衍生物。清除醋酸环丙孕酮的总血清清除率为3.6 ml/min/kg。剂量的一部分以原形从胆汁中排除。剂量的大部分以代谢产物的形式,按尿液/胆汁为3:7的比例排除,半衰期约为1.9天。血清中的代谢产物以相似的半衰期1.7天清除。