大分子物质的转运都伴有膜的运动,称作膜动转运。膜动转运又分为胞饮和胞吐两种情况。胞饮,又称入胞,是指某些液态蛋白质或大分子物质可通过由生物膜内陷形成的小胞吞噬而进入细胞内。如垂体后叶素粉剂,可从鼻黏膜给药吸收。胞吐又名出胞,是指某些液态大分子物质可从细胞内转运到细胞外,如腺体分泌物及递质的释放等。
(二)药物的消化道吸收
口服药物后,药物主要通过被动转运从胃肠道黏膜上皮细胞吸收。因胃内吸收表面积较小,且药物的胃内滞留时间较短,所以许多药物在胃内的吸收量很少。而小肠表面有绒毛,吸收面积大,肠蠕动快,血流量大,因此药物口服吸收的主要部位是小肠。吸收方式除简单扩散外,还有主动转运等。药物从胃肠道吸收后,都要经过门静脉进入肝,再进入血液循环。
舌下给药或直肠给药,药物分别通过口腔、直肠和结肠黏膜吸收。虽然吸收表面积小,但这些部位的血液供应丰富,药物可迅速吸收进入血液循环,而不必首先通过肝。在胃肠道易被破坏或在肝中可被迅速代谢的药物,可以用这两种途径给药。如治疗心绞痛的硝酸甘油、控制支气管哮喘急性发作的异丙肾上腺素,可用舌下给药。
影响药物在胃肠道吸收的因素较多,如药物溶解释放速率、胃肠道pH、吸收面积、胃肠分泌与蠕动情况、局部血流量和饮食等都可能影响药物吸收速率和程度。pH高有利于弱碱性药物吸收,pH低.有利于弱酸性药吸收;胃液的pH为0.9~1.5,弱酸性药物可以在胃中被吸收;肠腔内pH方4.8~8.2,肠段愈向下pH愈高,对弱酸及弱碱药均易溶解吸收。胃肠道表面积越大、血流量越丰富,药物吸收越快。胃肠道蠕动速度可改变药物在胃肠道中的停留时间及吸收环境的pH而影响药物的吸收。食物对药物吸收可能会产生明显影响,如食物中的脂溶性成分可与药物形成复合物从而影响药物的吸收。
(三)药物的消化道外吸收
注射给药包括肌内注射、皮下注射和静脉注射给药等方式。注射给药吸收速度一般较口服快,生物利用度较高。给药后,药物首先向周围含水丰富的组织扩散,然后通过毛细血管进入血液循环。药物的水溶性和注射部位的血流量影响药物注射给药时的吸收速率。水溶性高的药物易于在注射部位扩散,增加吸收面积,有利于吸收;混悬剂吸收慢而持久。一些药物注射吸收不比口服吸收快,如氨苄西林、四环素、地西泮、苯妥英等。在血流丰富的注射部位如骨骼肌,药物吸收速度快。
静脉注射给药没有吸收