NO的生物学作用和其作用机制研究方兴未艾,它的发现提示着无机分子在医学领域中研究的前景。一氧化氮起着信使分子的作用。当内皮要向肌肉发出放松指令以促进血液流通时,它就会产生一些一氧化氮分子,这些分子很小,能很容易地穿过细胞膜。血管周围的平滑肌细胞接收信号后舒张,使血管扩张。在泌尿及生殖系统中的作用一氧化氮作为NANC 神经元递质,在泌尿生殖系统中起着重要作用,成为排尿节制等生理功能的调节物质,这为药物治疗泌尿生殖系统疾病提供了理论依据。现已证明在人体内广泛存在着以NO为递质的神经系统,它与肾上腺素能、胆碱能神经和肽类神经一样重要。若其功能异常就可能引起一系列疾病。在神经系统中的作用有关L-Arg → NO途径在中枢神经系统(CNS)方面的研究认为,NO通过扩散,作用于相邻的周围神经元如突出前神经末梢和星状胶质细胞,再激活GC从而提高水平cGMP水平而产生生理效应。如NO可诱导与学习、记忆有关的长时程增强效应(Long-term potentiation,LTP),并在其LTP中起逆信使作用。连续刺激小脑的上行纤维和平行纤维可引起平行纤维细胞的神经传导产生长时程抑制(Long-term depression,LTD),被认为是小脑运动学习体系中的一种机制,NO参与了该机制。在外周神经系统也存在L-Arg → NO途径。NO被认为是非胆碱能、非肾上腺素能神经的递质或介质,参与痛觉传入与感觉传递过程。NO在胃肠神经介导胃肠平滑肌松弛中起着重要的中介作用,在胃肠间神经丛中,NOS和血管活性肠肽共存并能引起非肾上腺素能非胆碱能(nonadrenergic-non-cholinerrgic,NANC)舒张,但血管活性肠肽的抗体只能部分消除NANC的舒张,其余的舒张反应则能被N-甲基精氨酸消除。在免疫系统中的作用研究结果表明,NO可以产生于人体内多种细胞。如当体内内毒素或T细胞激活巨噬细胞和多形核白细胞时,能产生大量的诱导型NOS和超氧化物阴离子自由基,从而合成大量的NO和H2O2,这在杀伤入侵的细菌、真菌等微生物和肿瘤细胞、有机异物及在炎症损伤方面起着十分重要的作用。当前认为,经激活的巨噬细胞释放的NO可以通过抑制靶细胞线粒体中三羧酸循环、电子传递细胞DNA合成等途径,发挥杀伤靶细胞的效应。免疫反应所产生的NO对邻近组织和能够产生NOS 的细胞也有毒性作用。某些与免疫系统有关的局部或系统组织损伤,血管和淋巴管的异常扩张及通透性等,可能都与NO在局部的含量有着密切的关系。