本品对厌氧菌无效。本品作用机制为作用于细菌核糖体的30S亚单位,抑制细菌合成蛋白质。阿米卡星与半合成青霉素类或头孢菌素类合用常可获协同抗菌作用。肌内注射后迅速被吸收。主要分布于细胞外液,正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10~20%,当脑膜有炎症时,则可达同期血药浓度的50%,但在心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度很低;5~15%的药量重新分布到各种组织,可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄。穿过胎盘,尿中浓度高,滑膜液中可达治疗浓度。支气管分泌物、胆汁及房水中浓度低,腹水中浓度很难预测。分布容积为0.21L/kg,蛋白结合率低,在肾脏皮质中可与组织结合。肌内注射后血药浓度于0.75~1.5小时达峰值,一次肌注250、375与500mg后,平均峰浓度分别为12、16与21μg/ml,6小时尿药浓度分别为560、700及830μg/ml。静滴后15~30分钟达峰值,一次静滴500mg,30分钟滴完时的平均血药峰浓度为38μg/ml。发热患者血药浓度减低。T1/2成人为2~2.5小时,无尿患者中T1/2可长达30小时,烧伤患者为l~1.5小时;胎儿为3.7小时,新生儿为4~8小时(与出生时体重和年龄成反比)。本品在体内不代谢。主要经肾小球滤过排出,9小时内排出84~92%;一次肌注0.5g,尿药浓度可高达800μg/ml以上,24小时内排出94~98%,10~20天内完全排泄。血液透析与腹膜透析可自血液中清除相当量的药物,从而使半衰期显著缩短。