米非司酮主要通过竞争内膜(蜕膜)的孕酮受体(孕酮受体)来阻断孕酮的作用,它具有抗受精卵着床、诱导月经和促进子宫颈成熟的作用。与孕激素受体的亲和力是黄体酮的5倍。可用于治疗早孕、催经止孕、胎死宫内引产等。米非司酮作为一种抗孕激素药物,还具有抗排卵、抗着床、扩张、软化宫颈的作用,但单用米非司酮,其抗早孕效果并不理想,全流产率仅为60%左右。至90年代,国内外数以万计的临床试验都显示,联合使用米那醇(misoprostor,前列腺素)和小剂量胃溃疡药联合使用对早期妊娠有较好的疗效。它也是目前最成功的抗早孕药物,它可以让早孕女性的全部流产率达到90-95%。