分类 在常规用量时,本类药物对中枢神经系统不同部位具有一定的选择性作用。根据其主要用部位可分为三类:①主要兴奋大脑皮层的药物,能提高大脑皮层神经细胞的兴奋性,促进脑细胞代谢,改善大脑机能,代表药物是咖啡因等;②主要兴奋延脑呼吸中枢的药物,能兴奋延髓呼吸中枢。直接或间接作用于该中枢,增加呼吸频率和呼吸深度,又称呼吸兴奋药,对血管运动中枢亦有不同程度的兴奋作用,代表药物是尼可刹米、回苏灵、戊四氮等;③主要兴奋脊髓的药物,能选择性兴奋脊髓。它是另一类型的中枢兴奋药,因中枢兴奋的表现是阻止抑制性神经递质对神经元的抑制作用所致,代表药物为士的宁、印防乙毒素。中枢兴奋药作用部位的选择性是相对的,随着药物剂量的提高,不但兴奋作用增强,而且对中枢的作用范围亦将扩大。在中毒量时,上述药物均能导致中枢神经系统广泛而强烈的兴奋,发生惊厥。严重的惊厥可因能量耗竭而转入抑制,此时,不能再用中枢兴奋药来对抗,否则由于中枢过度抑制而致死。具体应用时,要严格掌握剂量及适应症,并须结合输液、给氧等措施。对因呼吸肌麻痹引起的外周性呼吸抑制,中枢兴奋药无效。对循环衰竭导致的呼吸功能减弱,中枢兴奋药能加重脑细胞缺氧,须慎用。 药理作用特点 中枢兴奋剂的滥用近年来有逐年加剧的趋势,欧、美洲以可卡因、甲基苯丙胺(冰毒)、亚甲二氧甲基苯丙胺(摇头丸)为主;亚洲以“冰毒”为主;独联体多滥用甲基卡西酮。我国50年代曾有冰毒滥用(当时叫抗疲劳素片,即去氧麻黄素)。90年代以来,南方一些城市出现了冰毒滥用问题,近年来个别大城市还有摇头丸滥用现象。有人曾预言,下个世纪是兴奋剂滥用的时代,因此,中枢兴奋剂的滥用问题应引起足够的重视。1.中枢兴奋剂的药理作用中枢兴奋剂药理作用广泛,除主要兴奋中枢神经系统以外,还对心血管系统有强烈的兴奋作用;抑制食欲和发热;可卡因还有强效局部麻痹和缩血管作用。一般小剂量兴奋剂可使人保持警觉状态、精力充沛和自信,所以小剂理苯丙胺、可卡因曾用于减轻疲劳感,改进简单的脑力工作效率,还可短期内提高运动成绩;大剂量时上述各效应增强,并导致烦躁、易冲动和情绪多变,有时“健谈”得令人讨厌。苯丙胺类减肥的原因主要是抑制食欲、减少摄食,另外增加体力活动也消耗体能,有降低体重作用。小剂量苯丙胺类可使收缩压、舒张压均升高,但因反射性心跳减慢,心输出量不变。使平滑肌收缩,兴奋脑呼吸中枢,减轻多种镇静催眠药对中枢神经系