链霉素 副作用 链霉素副作用常用其硫酸盐,为白色或类白色粉末,无臭或几无臭,味微苦,有引湿性。易溶于水,不溶于乙醇和氯仿。
主要用于治疗各系统的各种结核病,采用短程化疗时多用于强化期。本品与β-内酰胺类抗生素,大环内酯类抗生素合用,治疗革兰阴性杆菌引起的败血症、肺炎、尿路感染、肠道感染等。对鼠疫、布鲁杆菌病有良好效果。
链霉素副作用1、本品为氨基糖苷类广谱抗生素,具有较强的抗结核杆菌作用,对结核杆菌、布鲁杆菌、鼠疫杆菌、土拉伦杆菌及肉芽肿荚膜杆菌也均有良好的抗菌作用,对金黄色葡萄球菌,与肠道阴性杆菌作用较弱,链球菌属与铜绿假单胞菌对本品耐药。临床主要用于抗结核杆菌的感染,因仅对吞噬细胞外的结核菌具有杀菌作用,为半效杀菌药。其作用机制为阻碍结核菌蛋白质的合成的多个环节,主要通过干扰氨酰基-tRNA和核蛋白体30s亚单位结合,抑制70s复合物形成,因而抑制肽链的延长而影响合成蛋白质致细菌死亡。
链霉素副作用2、体内过程肌注0.5-1.0g后,2小时达血液高峰浓度20-40μg/ml,约为结核菌最低抑菌浓度的30倍,有效血药浓度(5-10μg/ml),可维持12小时并可渗入胸膜腔、腹膜腔、心包腔、关节腔等体液中,但难以透过血脑屏障,脑膜炎时脑脊液中含量虽略有增加,但尚难达到有效浓度。链霉素易透过胎盘进入胎儿循环。胎血浓度为母血浓度的50%,与血清蛋白结合率为20%-30%,肌注0.5g后,50%-60%于24小时内由尿中排出,1%经肝、胆排出体外,肾功正常时,体内无蓄积,当肾功能减退时排出量大为减少,仅达2%左右,在体内的t1/2为2.4-2.7小时。
链霉素副作用3、对第八对颅神经的毒性主要损害前庭和耳蜗神经,并与年龄增长和剂量增大成正比。前庭神经损害早而多见,表现眩晕、头痛、恶心、严重时平衡失调,光线阴暗时更加明显。耳蜗神经损害表现为耳鸣、听力减退、耳聋等,由于链霉素进入内耳淋巴液的浓度高于其他组织约670倍,因而易造成损伤,耳聋多在持续耳鸣后出现,停药后耳聋难以恢复。链霉素可经胎盘进入羊水和胎儿循环,妊娠者使用易造成婴幼儿先天性耳聋。肾毒性常与耳毒性同时出现,其受损程度随链霉素剂量和疗程的增加而增多,主要损害近端肾小管,造成其上皮细胞退行性变和坏死,引起蛋白尿、管型尿,一般停药后可恢复,严重时可发生氮质血症,肾功能衰竭。