概述
简介
口服地西泮是作为抗焦虑药和肌肉松弛剂的苯二氮卓类药物。地西泮治疗不会引起血清转氨酶升高。虽有报告称地西泮长期治疗会引起临床症状明显的肝损伤,但概率很低。
背景
地西泮属于苯二氮卓类药物,口服配方适用于治疗焦虑、酒精戒断症状和肌肉痉挛。地西泮肠外注射配方可用于控制癫痫发作和癫痫持续,还可作为小型手术中麻醉或镇静的辅助药剂。苯二氮卓类药物通过结合γ-氨基丁酸(GABA)A受体,以增强γ-氨基丁酸的突触传导抑制效应,从而达到镇静作用。地西泮于1963年在美国批准上市,现今仍广泛使用,每年开出的处方超过1300万。当前适应症包括治疗焦虑综合征、急性酒精戒断综合征及缓解骨骼肌痉挛的辅助药剂。地西泮(商品名:安定(Valium))多为仿制配方片剂,每片2、5或10 mg。地西泮还包括口服液和直肠凝胶剂。治疗焦虑的标准口服剂量为2至10 mg,每日二至四次。常见副作用包括嗜睡、头晕、意识模糊、构音障碍和复视。过量使用地西泮可导致呼吸停止和死亡。
肝毒性
与其他苯二氮卓类药物相似,地西泮不会导致血清丙氨酸转氨酶升高,导致临床症状明显的肝损伤的病例案例少之又少。少数患者服用地西泮后出现肝损伤,但临床症状各不相同。肝损伤通常会在1至6个月内出现,血清酶含量升高主要表现为胆汁淤积或混合症状。发热和皮疹症状并不常见,自身抗体合成比例也很低。
损伤机制
苯二氮卓类药物引起肝损伤的原因可能是极少生成的中间代谢产物。地西泮主要由肝脏代谢为活性代谢产物,并随尿液排出。
用药结果和药物管理
病例报告显示,口服地西泮引致的肝损伤出现后可完全复原,无残留或慢性损伤迹象。目前尚无地西泮相关的严重肝功能衰竭或慢性肝损伤病例的报道。目前尚未发现与其他苯二氮卓类药物(氯氮、氯羟去甲安定或阿普唑仑)间存在交叉敏感性,但可能会出现一定程度的交叉敏感性。
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