2.氯喹(Chloroquine)
1)药理作用:氯喹具有抑制免疫反应、抗炎及抗感染作用①抑制免疫反应:氯哇结构上的喹啉环与DNA上的磷酸基团和碱基相结合,形成喹啉一DNA复合体,阻碍DNA酶对DNA解聚,从而抑制DNA的复制和RNA的转录;氯喳可提高巨噬细胞胞浆内及胞浆小体内的pH值,而酸性环境可抑制抗原蛋白的消化乃抗原肽一Ⅱ组织相容性抗原(MHC)复合物的形成,使该复合糊不能刺激CD4+细胞,从而下调对自身抗原肽的免疫反应;氯喹可干扰单核细胞释放IL-l,抑制NK细胞的活性,降低淋巴细胞的增殖反应;抑制循环免疫复合物的形成。②抗炎作用:氯喹可稳定溶酶体膜,减少溶酶体酶释放,减弱抗体对抗原的吸附能力,还能抑制前列腺素合成,从而减轻细胞的死亡和局部组织坏死,消除炎症。③抗感染作用:氯哇通过喳啉环与DNA的结合,阻碍DNA的解聚和复制,抑制细菌和病毒的复制,还有抗原虫和真菌的作用。
2)临床应用:片剂,100mg/片。口服,对复发性阿弗他溃疡的治疗剂量:100mg/次,一天两次。
3)不良反应:①神经系统:可损害听力。妊娠妇女大量服用可造成小儿先天性耳聋,智力迟钝等。偶有头痛、头晕、眼花、耳鸣、烦躁、失眠和神经紧张等,多不严重且可恢复,尚可导致精神病。②心血管系统:对少数病人,可引起心律失常,严重者可致阿—斯综合征,甚至可能导致死亡,应予以重视并及时抢救。③皮肤:可引起苔藓样、斑丘疹样、麻疹样等各种皮疹.长期治疗或剂量大的病人,皮肤或头发可出现灰色低色素或蓝黑色高色素等色素改变。④眼部:可表现为眼球调节反射障爵,偶见复视,可能为眼肌麻痹所致。可引起氧喹在角膜沉积,出现虹视现象。最严重的眼部毒性是视网膜炎,在常规治疗剂量下虽较少见,但高剂量和长期使用时可能发生这种不良反应,导致视力减退甚至失明。有报道每日400mg剂量时,视网膜病变发生最快的时间约为半年,每日200rng时最快时间约1年。⑤其他:可引起白细胞减少、紫癜等。可引起食欲减退、恶心、呕吐、腹疼、腹泻等。
4)注意;对本品过敏者禁用。孕妇(因本品可能引起胎儿耳聋、脑积水、四肢缺陷)禁用。肝肾功能不全者、心脏病患者、多型红斑患者、血卟啉病患者、牛皮癣患者、精神病患者慎用。用药前后及用药时应当检查或监测的项目:本品对角膜和视网膜有损害,因此长期服用本品治疗以前,应先作眼部详细检查,排除原有病