\ue50a来源于:　\ue50b\ue50ahttp://100years.biz/chinese/pharmaceutical/antimicrobial/Penicillin/2271.htm　\ue50b【　英文名称　】　Mezlocillin　sodium　and　Sulbactam　sodium　for　Injection　【　药品别名　】　商品名:　佳洛坦　【　性状　】　本品为白色或类白色结晶性粉末或疏松块状物.　目录　药理毒理　药理作用:　本品为美洛西林钠和舒巴坦钠按4:1的比例组成的复方制剂。美洛西林属青霉素类广谱抗生素　,主要通过干扰细菌细胞壁　的合成而起杀菌作用;舒巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外,对其它细菌无抗菌活性,但是舒巴坦对由β-内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。舒巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏,舒巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。　本品对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌(包括有氧和厌氧株)均有杀菌作用,而且体外对多数细菌产生的β-内酰胺酶稳定。体外试验表明,复方中的两药合用,可增强对多种产酶菌株和金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抗菌作用;与美洛西林单药比较,本品对不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、痢疾杆菌、绿脓杆菌等的抗菌作用均有不同程度的增强。　另外,美洛西林体外还对以下微生物有抗菌活性:　肠杆菌　、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、枸橼酸菌属、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、肺炎链球菌、消化球菌　属、消化链球菌属、梭菌属、梭杆菌属、多形杆菌属等。　毒理研究:　目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料,各单药的毒理研究可参考以下相关资料。　美洛西林:　生殖毒性:在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的2倍时,未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但尚无充分和严格的孕妇临床研究资料,动物与人的相关性尚不清楚,所以只有当确实需要时,才能在妊娠期使用。本品能通过胎盘,并在脐带血和羊水中有很低的浓度。正在哺乳的母亲的乳汁中可检测到低浓度的本品,因此在给予哺乳的妇女时应谨慎。　舒巴坦:　生殖毒性:在给予小鼠、大鼠和兔的剂量达人用剂量的10倍时,未发现本品有生育力损伤和对胎儿的毒性。但是无充分和严格的孕妇临床研究资料,动物与人的相关性尚不清楚。　药代动力学　国内目前缺乏本品详细的药代动力学研究资料。　据资料介绍,美洛西林钠给药后吸收与分布较快,成人静脉给药1g、2g,1分钟后平均血药浓度分别为53.4μg　/ml、152.0μg　/ml,1小时后的血药浓度为12.8μg　/ml、47.8μg/ml,4小时后为0.5μg　/ml、2.7μg/ml。t1/2约为40分钟。静脉给药3g,6小时后胆汁内浓度高达240~1070μg　/ml,胆汁排泄率为65%~75%。舒巴坦钠静脉给药1g,5分钟后的血清浓度为130.2μg　/ml,　t1/2约为1小时。美洛西林钠/舒巴坦钠给药后迅速分布到各组织中,在血液、心、肺、肾、脾、肝中的浓度均很高,正常人脑组织中的浓度很低。大部分药物(87%)由肾排泄。　适应症　本品含β-内酰胺酶抑制剂—舒巴坦,适用于产酶耐药菌引起的中重度下列感染性疾病,包括:　2、泌尿生殖系统感染:如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等;　3、腹腔感染:如胆道感染等;　4、皮肤及软组织感染:如峰窝组织炎、伤口感染、疖病、脓性皮炎和浓疱病;　5、性病、淋病等;　6、盆腔感染:　产科　感染、产后感染等;　7、严重系统感染:如脑膜炎、细菌性心内膜炎、腹膜炎、败血症、脓毒症等。对于致命的全身性细菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等。如使用本品,建议与其他杀菌剂联合用药治疗。　用法用量　成人剂量:每次g(美洛西林3.0g,舒巴坦0.75g),每8小时或12小时一次,疗程7~14天。　不良反应　本品通常耐受性良好,常见不良反应为:　1、胃肠道反应:　如腹泻、恶心、呕吐等。腹泻通常在治疗期间或不再继续用药时即可消失,出现严重和持续腹泻时,应考虑到出现潜在致命的抗生素诱发低膜小肠结肠炎的可能性,这时必须立即停用本药并采取相应的治疗(如口服万古霉素4×250mg/日),禁用减少蠕动药物。　2、过敏反应:　偶有过敏反应,通常为皮肤反应(例如皮疹、瘙痒)。出现荨麻疹时(青霉素过敏即发荨麻疹反应)必须停用本药。也不能继续用其它青霉素类消炎药治疗。　其它罕见过敏反应有嗜曙红细胞增多,药物性发热、急性间质性肾炎及脉管炎。　个别病例出现致命的过敏性休克,常用的急救措施包括立即静脉注射肾上腺素　、静脉注射扩容代用品及静注高剂量皮质类固醇(成人用量相当于250mg~1000mg氢化泼尼松)等。　3、血液系统反应:　用高剂量本品时罕见血小板功能紊乱、如出血时间延长、紫瘢或粘膜出血,通常仅见于严重肾功能损害患者中。　若临床上发生出血,并且对此症状没有其它公认的原因时,必须停用本药。　个别患者出现白细胞减少或甚至粒细胞缺乏症、贫血或血小板减少症。　长期用药应监测血象。　4、中枢神经系统:　高剂量静注青霉素类药物,因脑脊液中药　物浓度过高,可能出现焦虑、肌肉痉挛　及惊厥等,肾功能损害患者若不调整剂量,由于大脑疾病　增加了药物进入脑脊液,可增加惊厥发生率。　5、局部反应:　注射部位罕见血栓性静脉炎或疼痛。　6、实验室检查:　注意事项　1、本品含美洛西林,其为青霉素类药品,使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验,阳性反应者禁用。治疗中,若发生过敏反应,应立即停药,并给予适当处理包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。　2、本品与其它青霉素类药物和头孢菌素类药物之间存在交叉过敏性。　3、本品临用前用注射用水或5%葡萄糖氯化钠注射液或5%~10%葡萄糖注射液溶解。剩余溶液于4℃最多保存24小时。　4、延长疗程时,应不定期检查肝肾功能和血象。淋病患者初诊及治疗三个月后应进行梅毒检查。　5、本品含青霉素类药物美洛西林,使用本品后,用Clinitest,Benedict溶液或Fehling溶液检查尿中葡萄糖的实验结果会出现假阳性。建议使用本品后,采用葡萄糖氧化酶反应法(如Clinisitix或Tes-Tape法)进行此项检查。　6、所有抗生素的使用中假性粘膜结肠炎都有报道,而且可能由轻度发展到危及生命,所以对使用本品后发生腹泻的病人应谨慎处理。　抗菌素　会改变引起腹泻的普通菌丛,可能使梭状芽孢杆菌大量生产。研究表明梭状芽孢杆菌产生的毒素可能是引起腹泻的主要原因。　在确定假性粘膜结肠炎的治疗方案后,可开始适当的疗法。轻度假性粘膜结肠炎可能是由于间歇服药引起的。对较严重病例,应采取补充电解质、蛋白质和其它临床对梭状芽孢杆菌有效的抗生素的法。肝功能不全者用药应谨慎,因用药引起的肝功能异常是可恢复的。临床中引发死亡的概率非常低,不到四百万分,且通常是某种隐藏疾病或合并用药引起的。　7、长期或重复使用本药可导致耐药细菌或酵母菌样真菌的重度感染。任何原因引起的严重电解质紊乱的病人使用本药时,应注意本药中所含的钠的影响。过敏性体质患者(例如支气管哮喘、枯草热或荨麻疹)由于增大了过敏反应出现的机会,使用时必须谨慎。　【　禁忌　】　对青霉素类药物或舒巴坦过敏者禁用。　参看　氯霉素类　其它抗生素　吡酮酸类　吡啶酮酸类　出自A+医学百科　“美洛西林钠舒巴坦钠”条目　转载请保留此链接　关于“　美洛西林钠舒巴坦钠　”的留言:　订阅讨论RSS　目前暂无留言　更多医学百科条目