甲硝唑是口服治疗细菌性阴道炎或某些性传播感染疾病的抗生素。临床上主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染,如呼吸道、消化道、皮肤软组织、心内膜炎、败血症及脑膜炎等。甲硝唑对厌氧微生物有杀灭作用,它在人体中还原时生成的代谢物也具有抗厌氧菌作用,抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成,从而干扰细菌生长、繁殖,最终导致细菌死亡。用于治疗破伤风常与破伤风抗毒素联用。还可以应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。与其它药物合用杀灭幽门螺旋杆菌,用于有厌氧菌感染的恶性肿瘤和溃疡。
甲硝唑也可用于治疗红斑狼疮、龙线虫病、肠道疾病的感染,作为放疗治疗恶性肿瘤的一种辅助。同时也是治疗急慢性阿米巴痢疾,阿米巴肝脓肿及带虫者,是治疗滴虫病的特效药。除用于抗滴虫和抗阿米巴原虫外,近年来,广泛地应用于抗厌氧菌感染。硝锉基在无氧环境中还原成氨基而显示抗厌氧菌作用,对需氧菌或兼氧菌则无效。
甲硝唑副作用通常与剂量有关,最常见的是胃肠道絮乱。