【性状】本品为无色澄明液体。【药理毒理】本品为纯粹的阿片受体拮抗药,本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速,拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用,包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制,可引起高度兴奋,使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。急性毒性LD50:小鼠,口服 565 mg/kg。【药代动力学】本品口服无效,均须注射给药。静注后1~3分钟即产生最大效应,持续45分钟;肌注后5~10分钟产生最大效应,持续2.5~3小时。本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,人血浆t1/2为30~78分钟,主要在肝内生物转化,产物随尿排出。【适应症】本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于:1.解救麻醉性镇痛药急性中毒,拮抗这类药的呼吸抑制,并使病人苏醒。2.拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制,可用本品拮抗。3.解救急性乙醇中毒:静注纳洛酮0.4~0.6mg,可使患者清醒。4.对疑为麻醉性镇痛药成瘾者,静注0.2~0.4mg可激发戒断症状,有诊断价值。5.促醒作用,可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒,用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。【用法用量】常用剂量:纳洛酮5μg/kg,待15min后再肌注10μg/kg。或先给负荷量:1.5~3.5μg/kg,以3μg/kg ·h维持。脱瘾治疗时可肌注或静注:每次0.4~0.8mg。在用美沙酮戒除过程中,可试用小剂量美沙酮(每天5~10mg),每半小时给纳络酮1.2mg,为时数小时(3~6小时),然后换用纳络酮,每周使用3次即可达到戒除目的。【不良反应】本品不良反应少见,偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。【注意事项】1.应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后,由于痛觉恢复,可产生高度兴奋。表现为血压升高,心率增快,心律失常,甚至肺水肿和心室颤动。2.由于此药作用持续时间短,用药起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。3.心功能不全和高血压患者慎用。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。【药物相互作用】尚不明确。【规格】1mlL:0.4mg【贮藏】密闭,在凉暗处保存 [5] 。