导读:米氮平片约2小时后血浆浓度达到高峰。米氮平片约85%与血浆蛋白结合。米氮平片的平均半衰期为20-40小时,偶见长达65小时。
米氮平片的主要成份为米氮平。米氮平片为两面凸起的椭圆形片剂,其中一面有“Organon”字样,另一面有代码。15mg和30mg片剂上有刻痕。那么,肾功能损害患者使用米氮平片是怎样呢?
米氮平片口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%),米氮平片约2小时后血浆浓度达到高峰。米氮平片约85%与血浆蛋白结合。米氮平片的平均半衰期为20-40小时,偶见长达65小时,米氮平片在年轻人中也偶见较短的半衰期。米氮平片的清除半衰期的长短正适合于将服用方式定为每日1次。米氮平片的血药浓度在服药3-4天后达到稳态,此后将无体内聚积现象发生。
米氮平片同时阻断中枢的5-HT2和5-HT3受体,米氮平片的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性,左旋体阻断α2和5-HT2受体,右旋体阻断5-HT3受体。米氮平片在所推荐的剂量范围内,米氮平片的药代动力学形式为线性。米氮平片大多被代谢,并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。米氮平片主要生化方式为脱甲基及氧化反应,随后是结合反应。
米氮平片在脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。米氮平片对肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。米氮平片的抗组织胺受体(H1)特性起着镇静作用。米氮平片有较好的耐受性,几乎无抗胆碱能作用,米氮平片对心血管系统无影响。
米氮平片用于肾功能损害患者:中重度肾功能损害(肌酐清除率