本品为选择性组胺H 1受体拮抗剂。动物实验表明本品无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,不易通过血-脑脊液屏障而作用于中枢H 1受体,临床使用时中枢抑制作用较轻。据资料报道,口服后由胃肠道吸收。健康成人一次口服10mg西替利嗪,血药浓度达峰时间(tmax) 为30-60分钟,血药峰浓度为300ng/ml,西替利嗪与血浆蛋白结合率高。血浆半衰期约10小时,约70%以原形药物随尿液排泄,少量从粪便排泄。遮光,密封,在干燥处保存。