一项交叉性研究中,74名健康成年受试者分别在禁食及进餐条件下单次口服80mg异维A酸(40mg胶囊2粒),标准化高脂饮食后服用异维A酸的Cmax及AUC均较禁食时增加两倍以上(见表1),但消除半衰期未发生变化,这一现象提示食物能增加异维A酸的生物利用度但并不改变它的分布。进食时达峰时间(Tmax)延长,可能与更长的吸收时相有关。因此,异维A酸胶囊应与食物同服。临床研究显示异维A酸在结节性痤疮患者与皮肤正常的健康受试者之间的药代动力学没有差异。
表1 异维A酸的药代参数 [均数(%cv),N=74]
异维A酸胶囊
40mg/粒,服用2粒AUCO-co
(ng.h/ml)Cmax
(ng/ml)Tmax
(h)T(1/2)
(h)
进餐*10004(22%)862(22%)5.3(77%)21(39%)
禁食3703(46%)31(63%)3.2(56%)21(39%)
*服用标准化的高脂餐
分布:异维A酸与血清白蛋白的结合率达99.9%以上,其中主要与白蛋白结合。
代谢:口服异维A酸后,人体血浆中至少检测出三种代谢产物:4-氧-异维A酸、维A酸及4-氧-维A酸。