第一代孕激素即炔诺酮、甲地孕酮,它们属于雄激素衍生物,使用剂量大,副作用较强。第二代孕激素即左炔诺孕酮,市面在售的避孕药品中仍能见到这一成分。第三代孕激素即去氧孕烯(地索高诺酮)、孕二烯酮,除副作用较少外,相比以前的孕激素,避孕效率更高;同时有抗雌激素作用,可使妇女原有的痤疮减轻或消失。但同第二代一样,第三代药物仍会导致水钠潴留,不能对抗体重增加。不过除此之外,第三代避孕药已可以实现预防卵巢癌和子宫内膜癌的作用。