金刚藤(Smilax china L.)又名菝葜,为百合科(Lillacaee)菝葜属的一种多年生落叶攀援灌木,根茎入药。该中药材收载于2010年版《中国药典》,具有祛风利湿、解毒散瘀的功效;其中药制剂金刚藤胶囊临床用于治疗妇科炎症疾患,效果确切。本论文在前期实验室研究基础上,对金刚藤抗炎有效物质部位(含黄酮和皂苷、鞣质类成分)进行了系统的药理学研究,旨在诠释该中药材的药效物质基础,为其中药制剂的临床疗效提供科学依据。 系统查阅了国内外金刚藤的植物学、化学成分、药理学和临床研究文献,完成了综述。 据文献报道,金刚藤药材所含黄酮、皂苷和鞣质类成分具有抗炎、抗菌作用,采用溶剂法和大孔吸附树脂纯化技术,从金刚藤药材中提取纯化得到其有效物质部位(总黄酮33%,总皂苷13%,鞣质29%),从而为金刚藤有效物质部位与金刚藤原制剂抗炎镇痛的药效学比较研究奠定了基础;将金刚藤有效物质部位首先通过明胶沉淀法分离出鞣质,然后通过聚酰胺吸附色谱法洗脱出皂苷,富集黄酮类成分,得到金刚藤总黄酮,其含量达74%,从而为探讨金刚藤黄酮类成分的抗炎作用机理奠定了基础。 对金刚藤有效物质部位的抗炎镇痛作用进行了较系统的研究。采用苯酚胶浆注入大鼠子宫造成大鼠慢性盆腔炎模型,探讨金刚藤有效物质部位对慢性盆腔炎模型大鼠子宫炎症的影响;采用二甲苯致小鼠耳肿胀法和鸡蛋清水溶液致大鼠足跖肿胀法探讨其抗炎作用;采用小鼠扭体法观察其镇痛作用。研究结果表明,金刚藤有效物质部位能明显减轻慢性盆腔炎模型大鼠子宫的炎症反应,能明显减轻小鼠耳肿胀及大鼠足跖肿胀反应,能明显减少小鼠的扭体次数,表明金刚藤有效物质部位对大鼠和小鼠致炎模型具有显著的治疗作用,在小鼠扭体试验中表现出良好的镇痛作用,且其部分药效学指标优于原制剂金刚藤胶囊。 金刚藤有效物质部位的体外抑菌作用研究结果表明,金刚藤有效物质部位对金黄色葡萄球菌有较强的抑菌作用,其抑菌效果优于金刚藤胶囊;金刚藤有效物质部位对淋球菌亦有抑菌作用,而金刚藤胶囊对照组则无此作用。 以金刚藤有效物质部位能够配制的最大浓度(0.108g/m1)和最大胃容量(1.0ml/20g体重)给小鼠一日二次灌胃给药,使一日总剂量达10.8g/Kg(相当于成人日用量216倍),观察给药后的即时毒性反应和七天内的存活情况,结果未见明显即时毒性反应,观察期内一般情况良好,体重增加,全部小鼠均存活。急性毒性