富马酸氯马斯汀为较强的抗组胺药,可阻断组胺的各种病理作用,同时具抗胆碱及镇静副作用。如:抑制毛细血管通透性增加和扩张、水肿形成、红斑和瘙痒反应、肠胃道及呼吸系统平滑肌收缩。
在脉管丛内,可同时阻断组胺引起的血管收缩和舒张。依剂量不同,可产生中枢神经系统的刺激或抑制。另外也有中枢或(和)外周抗胆碱作用。药理研究表明该药通过竞争性阻断H1受体起作用,并非拮抗或灭活组胺,也不影响组胺的释放。