本词条由“科普中国”百科科学词条编写与应用工作项目 审核 。 成份 本品主要成份为吡拉西坦。 化学名称:2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺。 化学结构式: 分子式:C6H10N2O2 分子量:142.16 性状 本品为白色或类白色片。 适应症 适用于急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。 规格 0.4g 用法用量 口服。每次0.8~1.6g(2~4片),每日3次,4~8周为一疗程。儿童用量减半。 不良反应 消化道不良反应常见有恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛等,症状的轻重与服药剂量直接相关。中枢神经系统不良反应包括兴奋、易激动、头晕、头痛和失眠等,但症状轻微,且与服用剂量大小无关。停药后以上症状消失。偶见轻度肝功能损害,表现为轻度转氨酶升高,但与药物剂量无关。 禁忌 1.锥体外系疾病,Huntington舞蹈症者禁用本品,以免加重症状。 2.孕妇禁用。 3.新生儿禁用。 注意事项 肝肾功能障碍者慎用并应适当减少剂量。 孕妇及哺乳期妇女用药 本品易通过胎盘屏障,故孕妇禁用;哺乳期妇女用药指征尚不明确。 儿童用药 新生儿禁用。 老年用药 尚不明确。 药物相互作用 本品与华法林联合应用时,可延长凝血酶原时间,可诱导血小板聚集的抑制。在接受抗凝治疗的患者中,同时应用吡拉西坦时应特别注意凝血时间,防止出血危险,并调整抗凝治疗的药物剂量和用法。 药物过量 尚不明确。 药理毒理 药理:本品为脑代谢改善药,属于γ-氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素,化学因素所致的脑功能损伤的作用。能促进脑内ADP转化为ATP,可促进乙酰胆碱合成并正增强神经兴奋的传导,具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。可以增强记忆,提高学习能力。毒理:动物实验的急性毒理试验表明,小鼠灌胃剂量大于10g/kg,未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。 药代动力学 口服本品后很快从消化道吸收,进入血液,并透过血脑屏障到达脑和脑脊液,大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。口服后,30~45分钟血药浓度达到峰值,血浆蛋白结合率30%,半衰期T1