12名健康男性连续3周,每日2次使用0.05%丙酸氟替卡松乳膏12.5 g,血药浓度一般都低于可检测水平(0.05 ng/mL)。6名健康男性在封包下连续5天使用0.05%丙酸氟替卡松乳膏25 g,血药浓度在0.07-0.39 ng/mL之间。大鼠局部应用1 g/kg放射标记的0.05%丙酸氟替卡松乳膏和软膏24小时,7日末药物消除近80%,其中大多数(73%)从用药部位消除。用药部位皮肤内消除小于1%。大约5%的药物透皮后全身吸收。在研究的7日内本品持续吸收,提示丙酸氟替卡松在用药部位有较长的驻留时间。 分布 :健康受试者静脉给予1 mg丙酸氟替卡松,分布迅速,与其高脂溶性和高组织结合的特性一致。表观分布容积为4.2 L/kg(2.3-16.7 L/kg)。血浆蛋白结合率为91%。丙酸氟替卡松与红细胞的结合弱且可逆。丙酸氟替卡松与人皮质素传递蛋白无明显结合。 代谢 :体外将放射标记的丙酸氟替卡松和人皮肤组织匀浆共同孵育,未检测到丙酸氟替卡松的代谢物。静脉给予1 mg丙酸氟替卡松,血浆清除率为1093 mL/min(618-1702 mL/min),肾清除少于总量的2%。丙酸氟替卡松在肝脏经细胞色素P 450 3A4介导的5-氟甲基硫代羰酸酶群水解,生成无活性的17-β-羧酸代谢物(人体能检测到的唯一代谢物)。体外试验结果显示该代谢物与人肺细胞糖皮质激素受体的亲和力不到丙酸氟替卡松的?000,其药理活性可忽略不计。在体外用培养人肝细胞试验检测到的其他代谢物在人体均未检测到。 排泄 :健康受试者静脉给予1 mg丙酸氟替卡松,呈多指数动力学特征,平均终末半衰期为7.2小时。