由于葛根素在组织分布广,在尚未清楚葛根素是否可以通过母乳排出的情况下,不建议在哺乳期使用。 儿童用药 葛根素虽然具有体内吸收快、分布快、消除快的特点,但考虑到儿童的生理特点,在剂量减少的情况下,慎用。 老年用药 对肝、肾功能正常的患者,本品适用老年患者使用,但超过65岁的老年人连续使用总剂量不超过5克,考虑到老年患者肾功能下降,应在医生的监护下使用。 药物相互作用 本药为含酚羟基的化合物,遇碱溶液变黄,与金属离子形成络合物等。因此,使用过程中,不宜在碱液中长时间放置,应避免与金属离子接触。 药物过量 未进行该项实验且无可靠参考文献。 药理毒理 葛根素系从豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一种黄酮苷,为血管扩张药,有扩张冠状动脉和脑血管、降低心肌耗氧量,改善微循环和抗血小板聚集的作用。 动物试验表明: ⑴葛根中的多种总黄酮化合物有舒张平滑肌的作用,而收缩成分则可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因R等物质; ⑵葛根对正常和高血压的动物有一定的降压作用; ⑶葛根总黄酮和葛根素有明显的扩张冠状动脉作用,可使正常和痉挛状态的冠状动脉扩张,于静脉注射30mg/Kg后,冠脉血流量可增加40%,血管阻力降低29%; ⑷葛根素还可抑制凝血酶诱导的血小板中5-HT释放。 小鼠静脉、腹腔注射葛根素的LD50分别为634.3mg/Kg、1412.2mg/Kg。动物长期毒理实验表明,葛根素无蓄积毒性,对心、肝、脾、肺、肾等无明显毒性。致突变试验显示,葛根素无任何致突活性。致畸试验表明,葛根素对雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖细胞均无致畸作用。 药代动力学 动物实验表明,小鼠静脉注射葛根素后,随着给药剂量的增加,药物的消除半衰期(t1/2β)依次降低(11.80、10.37、4.65hr),分布半衰期(t1/2α)依次增加(0.53、0.64、0.67hr);葛根素静脉注射5mg/Kg,健康志愿者的分布半衰期(t1/2α)、消除半衰期(t1/2β)分别为10.3、74.0min,平均滞留时间(MRT)为1.28 hr,稳态表观分布容积(Vss)为0.298L/ Kg。属于开放二室模型。血浆蛋白结合率为24.6%。药物在各组织的分布以肝、肾、心脏和血浆中较高;睾丸、肌肉和脾脏次之;并可通过血脑屏障进入脑内,但含量较低。 贮藏 遮光,密闭保存。 包装 安瓿,10支/盒。 有效期 24个月。 执行标准 WS1-(YH