化学性质: 具有巴比妥类性质。 (一)巴比妥类药物的理化性质与鉴别方法物理性质: 为白色结晶性粉末。 熔点多在96-205℃范围内, 加热能升华, 不溶于水, 易溶于有机溶剂。 含硫巴比妥类药物有不适之臭。化学性质化学性质:1、 弱酸性: 因分子结构中具有: “” 结构。能形成稀醇式结构, 故显弱酸性, 可与碱生成可溶性盐。 其钠盐可供配制注射液用。 由于此类药物的酸性比碳酸还弱, 故其钠盐水溶液遇空气中的CO2或遇酸会析出游离体。 2、一起加热时, 酰胺键即肽键水解, 并放出氨气使湿润红石蕊试纸变兰。水解性: 当巴比妥类药物与NaOH溶液R1CCOCOCONHNHNHCO+5NaOHR2R1R2CHCOONa+ 2NH3+2NaCO3+ 巴比妥类药物钠盐水溶液显碱性, 易水解,不稳定。 易失效。 所以必须制成粉针剂, 临用时溶解。R1RR2CCOCONHNNCONaH2O室 温室 温R1R2CCOONaCONHCONH2---CO2R1R2CHCONHCONH2 3、 与银盐反应:本类药物在Na2CO3的碱性溶液中与AgNO3作用, 先生成可溶性银盐。 继而生成不溶性的二银盐白色沉淀, 沉淀能溶于氨水中。R1COCONHNHNa2CO3Na2CO3RR1COCONHNHAgNOAgNO31R2CCONHCOR2CCONCONaR1R2CCOCONHNCOAgAgNO3NaCO3R1R2CCCONNOAgCOAg 4、 与铜吡啶试液的反应本类药物含有“” 结构, 能与重金属铜盐或钴盐形成有色或不溶性配位化合物。 例如: 与吡啶溶液及CuSO4试液(铜吡啶试液)作用。 即显紫堇色, 含硫巴比妥则显绿色。ONR1R2CCOCONHNC注此反应相当于二缩脲反应(分子结构中含有两个或两个以上的肽链都能发生反应)ONR1R2CCOCONHNCCu 二、 作用机制:巴比妥类药物属结构非特异性药物, 其作用的强弱、 快慢和作用时间的长短主要取决于药物的理化性质及体内代谢是否稳定。三、 用途与贮存:为镇静催眠药及抗惊厥药。 临床用作长时间催眠药及治疗癫痫病大发作, 应密闭保存。 (四)结构与药效的关系1、 巴比妥酸的C5上的两个氢原子必须全部被取代, 才有药效作用。 其脂溶性较大, 易透过血、脑屏障而发挥药效。2、 C5的两个取代基原子总数在4-8之间, 作用良好, 少于或多于药力都降低。3、 取代基若为不饱和烃基, 因在体内易被氧化破坏。 所以多做为时间短的催眠药。 取代基若为烷基或烃基, 难被氧化氧化作为时间长的催眠药。 4、 在N1和N3上的氢原子都被取代时, 生成物均无催眠作用, 仅有一个氢被甲基取代仍有药效。5、 C2上的氧以硫代替, 构成含硫巴比妥类药物。 其脂溶性增大, 见效快, 作用时间短, 临床上多用作静脉麻醉药, 如硫喷妥钠。 二、 苯并二氮杂卓类地西泮结构式:化学名:7-氯-1, 3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H1 4苯并二氮卓-1,4-苯并二氮卓-2-酮。 又名安定。