图2. 从人工全合成牛胰岛素到固相多肽合成技术的发明—合成化学促进了生命科学的发展
上世纪50年代以来,生命科学的研究尺度进入分子水平,这为合成化学拓展了一个巨大的发展空间。随着人类基因组草图的绘制完成而引发的后基因组时代的到来,使蛋白质组的研究成为生命科学的一个重要方向。科学家们不仅希望了解这样一些体内生物过程的机制,更需要具备调控这样一种过程的能力,从而最终有能力控制、治愈疾病甚至延长寿命。虽然现在已经有些许能够通过调控基因达到这一目的的方法,但是遗传信息并不直接参与生命活动,而是通过控制蛋白质的形成间接地指导有机体的新陈代谢。也就是说,一个基因所含的遗传信息,通过一系列复杂的反应,最终导致了相应蛋白质的形成,蛋白质再参与到生命的各种活动中去。因此我们可以而且更容易从蛋白质水平去进行调控,通过合成一系列的有机小分子或者小肽进行筛选,以调控某些生物过程。这一方法已经成为现代药物发现的主要途径之一。单从数量上看,我们大约需要30万个小分子来调控不同的基因及其下游的生物过程。由于一个合适的调控剂可能要从成百、上千乃至数万个小分子中才能筛选得到,这就需要合成化学家提供300万个甚至3亿个候选的化合物,合成化学大显身手的时代就这样又一次出现在了生命科学领域,这也自然而然地导致了又一个交叉前沿学科——化学生物学的诞生[7]。