1899年,Felix Hoffmann 改进了乙酰水杨酸的合成方法,阿司匹林问世,是第一种广义上的NSAIDs。1971年,英国药理学家John Vane发现阿司匹林是通过抑制环氧化酶(COX)抑制了前列腺素生成,而发挥药理作用。因此John Vane与此前在前列腺素纯化及功能研究领域做出重大贡献的两位瑞典科学家Bengt Samuelsson及Sune Bergstrom共同获得1982年诺贝尔医学奖。 　　 　　1991年,科学家们证实,人体内有两种不同的COX存在。COX-2在组织损伤后产生的,它介导合成的前列腺素导致机体发热、炎症和疼痛产生。而COX-1则维持细胞正常活性,具有保护胃肠黏膜、维持肾功能、维持血小板功能的作用。