一次口服或多次分服,对精神性运动行为无损害;但是在一次试验中,西替利嗪单剂量10mg,对驾驶行为造成明显损害。 4、西替利嗪的药代动力学 健康成年人口服西替利嗪10~20mg后1h内达血药峰浓度(257和580μg/L)。食物延缓吸收速率,但不影响吸收程度。作用可维持24h。西替利嗪在体内基本不被代谢,大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。经尿排出率占70%,大便占10%。2天内全部排出体外。成人t1/2为7.4~11h,儿童t1/2为6.2h,不易透过血-脑脊液屏障。 5、 西替利嗪的适应证 用于治疗季节性变应性鼻炎(过敏性鼻炎,花粉症)。对急性和慢性的皮肤、眼部、呼吸道等过敏反应均有较好的疗效,常用于过敏性鼻炎、皮炎、眼结膜炎、哮喘、荨麻疹等。 6、西替利嗪的禁忌证 1).对西替利嗪过敏严重肝病、严重心脏病、心律失常、心电图异常(明显或可疑QT间期延长)或低钾血症者禁用。2).孕期尤其是前3个月和哺乳期禁用。 7、注意事项 1).12岁以下儿童暂不推荐使用。2).肾功能障碍者应适当减量。3).超剂量使用可引起致死性心律失常。4).对驾驶、高空作业、潜水等人员用药量应严格控制在安全范围内。5).严重肝肾功能不全者、饮酒及经常服用安眠药的患者应慎用。 8、 西替利嗪的不良反应 最常见不良反应是镇静、头痛、口干、疲乏和恶心。镇静作用的发生率与安慰剂、阿司咪唑、氯雷他定或特非那定相似。西替利嗪每天10mg产生的镇静作用似乎比氯雷他定每天10mg、特非那定每天120mg或安慰剂强。而每天5~20mg产生的镇静作用比羟嗪每天25~75mg弱得多。西替利嗪引起的肝功能异常自行消退,且不常见。 9、西替利嗪的用法用量 1).每次10mg,每天1次。2).6~12岁儿童每次5mg,每天1次。3).6岁以下儿童,每天0.2mg/kg。 10、西替利嗪与其它药物的相互作用 1).不能与咪唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素(如红霉素、竹桃霉素、克拉霉素或交沙霉素)同时使用。2).在同时使用西咪替丁、环孢素和心痛定时应特别引起注意。乙醇和安眠药可加强西替利嗪的中枢抑制作用。 11、药物评价 比较了西替利嗪10mg与特非那定120mg、西替利嗪10mg、氯雷他定10mg,以及安慰剂对风疹团和皮肤潮红形成的抑制作用。结果表明咪唑斯汀比氯雷他定更有效。8项双盲、安慰剂对照志愿者研究,使用标准测