苄星青霉霉霉素为青霉素的二苄基乙二胺盐,是一种青霉素G的长效制剂。苄星青霉素吸收后逐渐水解为活性物青霉素,使其作用时间延长。其抗菌作用机制与青霉素G相同,系通过干扰细菌细胞壁的生物合成而起抗菌作用。苄星青霉素作用特点是给药后吸收缓慢,血药浓度较低,但血药浓度维持时间较长。【药代动力学】
肌内注射缓慢吸收后,苄星青霉素可逐渐水解为活性产物青霉素G。成人肌内注射240万单位,2周后血清浓度为0.12μg/ml;新生儿肌内注射5万单位,13~24小时达血药峰浓度,约为1.23μg/ml;儿童肌内注射60万单位或120万单位,24小时后血药浓度达峰值,分别为0.16μg/ml或0.15μg/ml。本品可广泛分布于各组织和体液中,主要经肾随尿液排泄,少量经胆汁排泄。
【药物相互作用】
(1)与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺类药物合用,可减少青霉素类药物的排泄,使青霉素类血药浓度升高,作用增强,但毒性反应也可能增加[1]。 阿司匹林、吲哚美辛、保泰松可减少苄星青霉素在肾小管的排泄,使血药浓度升高。
(2)与四环素类、红霉素、氯霉素和磺胺类等抑菌药合用,可能降低本品抗菌作用。 可能的机制为相互拮抗作用。
(3)与华法林合用,可加强抗凝血作用。
(4)同时服用避孕药,可能影响避孕效果。
【肌肉注射使用方法】
1.注射器针头的选择
用药说明建议采用9号针头,临床上大多采用5mL注射器和7号针头。而苄星青霉素必须做深部肌肉注射,才能减轻疼痛和预防硬结。因此护理人员应根据不同的体型患者选择,对肥胖患者应选择9号针头,而对一般体型患者用7号针头,便可以达到预期目的。
2.溶媒
苄星青霉素按用药说明书上要求,临用前加适量的注射用水或生理盐水成混悬液,肌肉注射,但临床注射时要做到“三快”,即进针、推药、拔针快才能提高注射的成功率,很多患者反映疼痛难忍,不少同行主张用盐酸利多卡因注射液做溶媒。且用注射用水或生理盐水与盐酸利多卡因作对照,结果显示,在减轻患者疼痛和预防局部硬结方面盐酸利多卡因最佳。用利多卡因稀释苄星青霉素,性质稳定,无沉淀和配伍禁忌;注射时阻断了注射部位神经冲动的发生和传导,可以明显减轻疼痛,这已在行内达成共识。
3.配制方法
一般溶媒量为3~5mL.