影响生物利用度的因素较多,包括药物颗粒的大小、晶型、填充剂的紧密度、赋型剂及生产工艺等,生物利用度是用来评价制剂吸收程度的指标。药物制剂中的活性药物被全身利用的程度,包括进入全身血液循环的剂量和速度。前者为与标准品相比时,从试验品中吸收药物重量的相对比值;后者为与标准品相比时,从试验品中吸收药物速率的相对比值。生物利用度有绝对和相对两种概念:绝对生物利用度是指该药物静脉注射时100%被利用,该药物的其它剂型与其剂量相等时被机体吸收利用的百分率;相对生物利用度则是以某种任意指定的剂型(如口服水制剂)为100%被利用,然后测定该药物其它剂型在相同条件下的百分利用率。因此,生物利用度是衡量一些不同制剂剂型疗效的一个重要指标。生物利用度这一概念在1945年就已被提出,60年代后由于发现一些药物制剂符合当时的药典规定,化学成分相同、含量相等,但用于动物和人体时,血药浓度和吸收速率不一样,故生物利用度这一概念才被人们确认。目前有些国家的药典对一些药物制剂规定要进行溶出速率试验,以作为控制生物利用度的指标。