健康人体的药动学研究表明,本品口服给药后迅速吸收,吸收率为85%,蛋白结合率为4%~17%,Tmax为1~2 h。当给药剂量在25~200mg时,血药浓度与给药剂量呈线性关系,t1/2为1.5~4.5 h。按25~200 mg单剂量给药时,在30~60 min内,血浆中DPP-IV的抑制率能达到90%以上,但抑制的持续时间与剂量有关,当剂量为50和100 mg时,DPP-IV的12 h抑制率分别为70%和90%,而100 mg组DPP-I V的24 h抑制率为40%。本品主要(55%)通过水解氰基进行代谢,此外,22%的药物以原形药通过肾排泄,极少部分药物通过细胞色素P450酶代谢,但本品既不是该酶的抑制剂,也不是诱导剂。多剂量给药时未出现药物蓄积现象,肝肾功能不全患者亦无需调整剂量,且药动学结果也不受食物影响。