对生长于中国华南地区的植物羊角拗Strophanthus divaricatus(Lour.) Hook. et Arn. 中的有效成分羊角拗苷(divaricoside)的生物活性进行了深入研究,羊角拗苷是中国植物资源中第1 个被发现并应用于临床的强心苷(《中国药典》1963 年版收载)。至50 年代末,已经开始生产黄体酮、丙酸睾丸素、甲基睾丸素等,为甾体类药物的生产打下了基础。20 世纪60 年代后期,我国甾体药物工业已发展到相当规模, 如去氢氢化可的松、醋酸强的松、氟氢可的松、地塞米松等高效抗炎甾体激素;苯丙酸诺龙、康力龙、 康复龙等蛋白同化激素和醋酸甲地孕酮、炔诺酮、 氯地孕酮等口服避孕药;利尿药安体舒通和调血脂药呋甾氢龙(去脂舒)等先后研制成功并投产。1983 年10 月,中国药学会药物化学学会召开了第一届全国甾体药物学术讨论会,充分反映了我国在合成甾体新药的研究,采用新技术、新方法改进甾体药物生产工艺的研究以及对国内甾体植物资源化学成分的研究等多项工作中所取得的显著成绩,同时也表明我国已形成了一支从事甾体药物研究开发与生产的科技队伍。近年还有如中科院成都地奥制药公司开发的地奥心血康,内含从我国特有药用植物黄山药Dioscorea panthaicaPrain et Burkill 中提取的8 种甾体皂苷,临床广泛应用于治疗和预防冠心病、心绞痛、心肌缺血、心律失常等心血管疾病,具有疗效确切、作用快而持久、毒副作用小等特点。还有心脑舒通胶囊,其中含从蒺藜中提取的呋甾皂苷(fructus),具有活血化瘀、舒利血脉功效,能改善冠脉循环、增强心肌收缩,对缺血性心脑血管疾病有显著疗效。目前我国科学研究工作者也在更加深入地研究天然甾体化合物,以期找到具有新结构特点的、活性更强的药物。
海洋药物的研究已成为当前天然药物化学的一个新的发展方向,海洋甾体类具有活性强、结构复杂的特点,现已发现不少海洋甾体化合物具有显著的抗肿瘤活性,并正在进行新药的开发工作。
目前,甾体类化合物主要依靠从天然生物体内提取,随着对甾类药物需要量的急剧增加,现正逐步转向人工全合成。甾体化合物的提取分离、合成以及应用研究已成为药物开发十分活跃的领域。对甾体化学的研究与开发也有力地推动了有机化学理论、有机合成化学以及其他相关学科的发展。
参考文献
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