口服常释剂型、注射剂:
1、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
2、本品与环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
3、喹诺酮类抗菌药与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
4、本品与抗凝药华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小,但合用时也应严密监测患者的凝血酶原时间。
5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6、本品可干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
7、含铝、镁的制酸药、铁剂均可减少本品的口服吸收,不宜合用。
8、本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时,偶有抽搐发生,因此不宜与芬布芬合用。
滴耳剂、滴眼剂、眼用凝胶、外用制剂:
长期大量使用经局部吸收后,可产生与全身用药相同的药物相互作用,如可使环孢素、丙磺舒等药物血药浓度升高,干扰咖啡因的代谢等。
药物过量
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药理作用
1、作用机制:左氧氟沙星是氧氟沙星(消旋体)的左旋体,为喹诺酮类抗菌药物,氧氟沙星的抗菌作的作用主要由左旋体产生。左氧氟沙星及其他氟喹诺酮类抗菌药物的作用机制为抑制细菌DNA复制、转录、修复和重组所需拓朴异构酶Ⅳ和DNA旋转酶(为拓朴异构酶Ⅱ)。
2、耐药性:氟喹诺酮类耐药性由DNA旋转酶或拓朴异构酶Ⅳ的特定区域,也成为喹诺酮耐药性决定区(ORDRs)的突变,或者药物外排系统改变产生。
3、氟喹诺酮类抗生素,包托佐夫沙星,其他学结构和作用方式与氨基糖噶类、大环内酯类及β-内酰胺类抗菌药物(包括青霉素)均不同。因此氟喹诺酮类药物对上述抗菌药物的细菌仍可能有效。
4、体外条件下由自发变异而产生的对左氧氟沙星耐药性的情况较少。虽然观察到左氧氟沙星和其他一些氟喹诺酮类哟物之间存在交叉耐药,但对其他氟喹诺酮类品种耐药的细菌仍有可能对左氧氟沙星敏感。
5、体外和体内抗菌活性:左氧服沙星体外