注射用头孢菌素多制成钠盐和钾盐的干燥结晶或粉末,密封于安瓿中。这种粉针安瓿剂在室温下可保存2~3年,临用前加入注射溶媒溶解后需及时使用。口服用头孢菌素类是一些化学稳定性稍高而且能耐受胃酸的品种,如头孢氨苄、头孢羟氨苄等多制成游离酸的片剂或胶囊。作用机理与青霉素相似。早期认为唯一的作用是抑制转肽酶而干扰细菌细胞壁质的合成。现已证明,β-内酰胺化合物还可与某些蛋白质(β-内酰胺结合蛋白)结合,这些蛋白质的本质可能是细胞膜上的一些酶。由此改变细菌细胞膜的通透性,抑制蛋白质合成,并释放自溶素,因此有溶菌作用,或使之不分裂而成长纤维状。