第三代头孢菌素按化学结构可分为三小类:①酰胺型头孢烯类。包括氨噻肟型和哌嗪型两类。氨噻肟型头孢菌素包括头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松和头孢他啶等。由于有氨噻肟基,所以对β-内酰胺酶稳定。前四种抗菌谱广,抗菌作用强,而头孢他定由于有羧基,所以有较强抗绿脓杆菌作用,在头孢菌素中,抗绿脓杆菌活性最强,其作用高于头孢哌酮。头孢三嗪是长效头孢菌素。哌嗪型的头孢哌酮抗菌谱广,且具有抗绿脓杆菌作用,但对β-内酰胺酶的稳定性较氨噻肟型和甲氨基型弱。②头霉素类。包括头孢米诺等,兼具抗厌氧和需氧的双重特性,与第二代头孢的头孢美唑相比其抗革兰氏阴性菌的作用更强、抗菌谱更广,但对金葡菌的活性较低。③氧头霉素。亦属头霉素,拉他头孢兼具抗厌氧和抗需氧菌的双重广谱作用,并对 β-内酰胺酶稳定,但有时有出血的不良反应,所以合成氟莫头孢。与拉他头孢相比,后者抗金葡菌的活性较低,而前者对各种细菌的活性都是高的,特别是对耐甲氧西林的金葡菌具有较高的活性。当然两者抗绿脓杆菌的活性较低。第四代头孢菌素这是近几年才出现的新品种头孢菌素,对多种β-内酰胺酶的稳定性很好。与第三代头孢菌素相比,对革兰氏阳性菌的抗菌作用有了相当大的提高(但仍未有第一、第二代头孢菌素强),对革兰氏阴性菌的作用也不比第三代头孢菌素差。由此可见,这类抗生素的抗菌谱极广,对多种革兰氏阳性菌(包括厌氧菌)阴性菌(包括厌氧菌)都有很强的抗菌作用。