肾上腺素受体的概念可追溯到1905年, Langley研究了烟碱和箭毒对肌肉的作用机理后提出,药物仅作用于肌细胞或神经末梢某些部位,称之为受点( receptor site),那里存在兴奋性和抑制性两种受体物质( receptor substances)。Dale(1906年)发现肾上腺素的兴奋作用可被麦角胺阻断,抑制性作用则不阻断,为两种受体的概念提供了例证。1948年 Ahlquist研究了6种结构近似的拟肾上腺素药,比较了这些药物对整体动物和离体器官的作用强度,分为两种不同的器官效应:①a效应:主要包括外周血管的收缩作用,肾上腺素作用最强,其次是去甲肾上腺素,异丙肾上腺素最弱;②β效应:主要包括心脏的兴奋和外周血管的扩张作用,异丙肾上腺素的作用最强,肾上腺素次之,去甲肾上腺素最弱。根据这些药物作用的显著差异,提出了两种肾上腺素受体的假说,并将前者命名为a受体后者命名为B受体,为肾上腺素受体的分类奠定了理论基础。