勃起功能障碍(erectile dysfunction,ED)是最常见的一种男性性功能障碍,指阴茎持续不能达到或维持足够的勃起以完成满意的性生活,病程3个月以上。
美国马萨诸塞州男性增龄研究(MMAS)结果表明 40~70 岁男性患有不用程度ED,比率为52%,随年龄增长而上升,轻、中、重度ED患病率分别为17.2%,25.2%和9.6%。
他达拉非有哪些功效与作用
他达拉非片是一种口服的新型PDE-5抑制剂,最初由国外研发,2002年11月获欧盟批准,2003年2月首次在英国、瑞典、丹麦、德国及澳大利亚等多个国家成功上市。2003年11月美国食品药品监督管理局(FDA)批准他达拉非片剂用于治疗男性勃起功能障碍(ED)的处方药。他达拉非作为一种长效的选择性抑制剂,其疗效持续时间长、耐受性好,为勃起功能障碍患者的药物治疗又提供了一种选择。
当有性刺激时,阴茎神经末梢和血管内皮释放一氧化氮(NO),PDE-5i作用于血管和海绵体平滑肌细胞,激活鸟苷酸环化酶,使cGMP水平升高,细胞内Ca2+的水平降低,平滑肌细胞松弛,阴茎勃起。
cGMP主要通过分布于阴茎海绵体的5型磷酸二酯酶(PDE-5)降解,因此PDE-5i可竞争性抑制PDE-5的活性,从而减少cGMP的降解,改善阴茎的勃起功能。但如果没有性刺激通过神经纤维使NO的释放,PDE-5抑制药不能产生效应。
神度他达拉非2019年3月获得美国FDA上市批准,2019年11月在国内获得国家药品监督管理局批准上市并通过一致性评价。