地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。口服吸收快而完全,生物利用度约76%。0.5~2小时血药浓度达峰值,4~10天血药浓度达稳态,T1/2为20~70小时。血浆蛋白结合率高达99%。地西泮及其代谢物脂溶性高,容易穿透血脑屏障;可通过胎盘,可分泌入乳汁。本品主要在肝脏代谢,代谢产物去甲地西泮和去甲羟地西泮等,亦有不同程度的药理活性,去甲地西泮的T1/2可达30-100小时。本品有肠肝循环,长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周,停药后消除较慢。地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。【适应症】1.主要用于焦虑、镇静催眠,还可用于抗癫癎和抗惊厥;2.缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等;3.用于治疗惊恐症;4.肌紧张性头痛;5.可治疗家族性、老年性和特发性震颤。6.可用于麻醉前给药。【用法用量】成人常用量:抗焦虑,一次2.5~10mg,一日2~4次;镇静,一次2.5~5mg,一日3次;催眠,5~10mg睡前服;急性酒精戒断,第一日一次10mg,一日3~4次,以后按需要减少到一次5mg,每日3~4次。小儿常用量:6个月以下不用,6个月以上,一次1~2.5mg或按体重40~200μg/kg或按体表面积1.17~6mg/m2,每日3~4次,用量根据情况酌量增减。最大剂量不超过10mg。【不良反应】1.常见的不良反应,嗜睡,头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。2.罕见的有皮疹,白细胞减少。3.个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。4.长期连续用药可产生依赖性和成瘾性,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。