本词条由“科普中国”百科科学词条编写与应用工作项目 审核 。 分类 可相对分为三类: 1、主要兴奋大脑皮质的药物,如咖啡因; 2、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物,如尼可刹米; 3、主要促进脑功能恢复的药物,如吡拉西坦。 大脑皮质兴奋药是一类在临床治疗剂量下选择性兴奋大脑皮质,并提高其功能活动的药物。临床用于颅脑外伤后昏迷、中枢抑制剂中毒等所致意识障碍。因该类药还有改善注意力、减少攻击行为等作用,故也常用于儿童精神迟钝、儿童注意缺陷多动障碍的治疗。 延髓呼吸中枢兴奋药是在临床治疗剂量下主要兴奋呼吸中枢,用于解除或改善呼吸抑制状态的药物。这类药物中,有些药不仅能兴奋呼吸中枢,而且还能兴奋中枢神经系统的其他部位,提高其功能活动,也常称为苏醒药。该类药物作用时间短,需要反复用药才能维持疗效。对于中枢性呼吸衰竭,临床主要采用人工呼吸机、吸氧等综合治疗措施以长时间维持患者的呼吸,呼吸中枢兴奋药只作为综合措施之一被使用。 促进脑功能恢复药大多作用靶点不明确,作用机制复杂,包括促进脑组织对氧、葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用,增加蛋白质的合成,改善脑代谢,促进大脑皮层及海马ACh释放,保护神经细胞膜,增加脑血流等,临床用于治疗多种急慢性脑功能障碍,如脑卒中、椎基底动脉供血不足、脑外伤、老年痴呆症、药物及乙醇中毒、儿童智力发育迟缓等。 主要兴奋大脑皮质的药物 哌甲酯methylphenidate 本品是苯丙胺类药物,口服易吸收,2小时达Cmax,脑内药物浓度高于血药浓度。80%酯解成利他酸,随尿液排出,t1/2约2小时。一次服药作用持续4小时。哌甲酯对皮质和皮质下中枢有兴奋作用,可振奋精神,缓解抑郁状态,减轻疲乏感;可产生轻度欣快感和轻度食欲缺乏;较大剂量兴奋呼吸中枢,中毒剂量引起惊厥。作用机制与促进NA和DA等脑内单胺类神经递质的释放,以及抑制这些递质的再摄取有关。 哌甲酯是国内治疗儿童ADHD的主要药物,对大约70%-80%患有ADHD的患者有效。使注意力集中,学习能力提高;因药物兴奋大脑皮质,使患儿易被尿意唤醒,故也治疗小儿遗尿症;还用于治疗轻度抑郁症、发作性睡病和中枢抑制药过量中毒。治疗量时不良反应较少,偶有失眠、心悸等。大剂量时可使血压升高而致头痛、眩晕等。长期服用可抑制儿童生长发育,疗程越长身高增长减慢越明显,并可产生耐受性和依赖性,故哌甲酯属一类精神药品而受到特殊管制。高血压、癫