尿激酶主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。包括急性广泛性肺栓塞、胸痛6~12小时内的冠状动脉栓塞和心肌梗死、症状短于3~6小时的急性期脑血管栓塞、视网膜动脉栓塞和其他外周动脉栓塞症状严重的骼-股静脉血栓形成者。也用于人工心瓣手术后预防血栓形成,保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通畅等。溶栓的疗效均需后继的肝素抗凝加以维持。
【规格】[4]
针剂:500U,1000U,1万U,25万U,150万U,250万U。
【用法用量】[4]
急性心肌梗死:1次50万~150万U溶入氯化钠注射液或5%葡萄糖溶液50~100ml中静滴,或20万~100万U溶入氯化钠或5%葡萄糖液20~60ml中冠状动脉内灌注。
近有采用大剂量冲击疗法:重症肺栓塞患者尽早经静脉导管插至右心房、在10分钟内滴入1.5万U/kg,随即改用肝素。
静注:开始时(最初2~3日)每日3万~4万U,分2次静注,以后每日1万~2万U,维持7~10日。眼科应用时,其剂量按病情作全身静脉滴注或推注,局部注射(眼科),每次150~500U,每日1次。前房冲洗液为1000U/ml。
【药理作用及作用机制】[3]
尿激酶直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统,能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶,后者不仅能降解纤维蛋白凝块,亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子V和凝血因子VIII等,从而发挥溶栓作用。本品对新形成的血栓起效快、效果好。本品还能提高血管ADP酶活性,抑制ADP诱导的血小板聚集,预防血栓形成。本品在静脉滴注后,患者体内纤溶酶活性明显提高;停药几小时后,纤溶酶活性恢复原水平。但血浆纤维蛋白或纤维蛋白原水平的降低,以及它们的降解产物的增加可持续12~24小时。本品显示溶栓效应与药物剂量、给药的时间呈明显的相关性。
【药代动力学】[3]