[概述]
此类药物的发现有一定的偶然性,在研究中枢镇痛药哌替啶的衍生物过程中,人们发现哌替啶的哌啶环上的N-甲基为某一类特定基团取代之后,分子产生较强的抗精神分裂作用,由此人们发现了第一个丁酰苯类抗精神分裂药氟哌啶醇,此后人们以氟哌啶醇为先导化合物又经过结构改造优化出更多其他药物。
丁酰苯类属于抗精神病类药,通过阻滞边缘系统、下丘脑及黑质-纹状体等部位的多巴胺受体产生作用,有极强的安定作用及镇吐作用,可发生锥体外系反应。临床常用的为氟哌利多和氟哌啶醇。
丁酰苯类药物是临床上治疗精神病时常用的一类药物,其中的氟哌啶醇和氟哌利多还常作为一种强安定药广泛用于临床麻醉。
[主要品种]
氟哌啶醇
[适应症]
用于抑制精神分裂症的阳性症状、躁狂症;此外氟哌啶醇的长链脂肪酸酯还被用作长效抗精神分裂药物,其用药周期可以长达3日到一周,可以用于因病情而激烈抗拒服药的患者。
[作用特点]
丁酰苯类的抗呕吐作用为其特异性的阻断多巴胺受体。氟哌啶醇和氟哌利多是此类药物中最广泛使用的药物,两者均有中等的止吐疗效,甚至能拮抗顺铂等强致吐药物。丁酰苯类药物常见的副作用有镇静、肌张力障碍和静坐恐怖症,偶见血压下降。对接受含顺铂方案治疗的病人,此药可作为选择性“最好的第三线”止吐药。