一、概述(掌握) 包合:一种分子(客分子:药物)被全部或部分包嵌于另一种 分子(主分子:包合材料)的空穴结构内,形成的特殊的络合 物。(Inclusion compound/occlusion compound) 包合物=主分子(具空穴结构) 客分子(有机药物)= 分子囊 与胶囊、包衣制剂区别: 主客分子之间存在范德华力。 包合为物理过程,主客分子比例一般为非化学计量 分子胶囊 范德华力 1:1比例 溶解度增大 稳定性提高 液体药物粉末化 防止挥发性成分挥发 掩盖不良气味 调节释药速度 提高生物利用度 降低刺激性和毒副作用 (掌握) 二、包合材料(掌握) 常用环糊精、淀粉、胆酸、纤维素、蛋白质等 环糊精(CD): 来源:淀粉经环糊精葡萄糖转位酶作用后产生。 性质:水溶性、非还原性的结晶性粉末。 结构:为环状中空圆筒形,分为α (8)三种,以β型最常用,但β 型水溶性最小, 不可用于非胃肠道给药。 嗜碱性芽孢杆菌培养 衍生物 水溶性:β -CD上的H被羟丙基、葡萄糖取代,可 使难溶性药物溶解度增大,吸收增加,溶血性降 低,葡糖基-β-CD可作为注射剂的包合材料。 疏水性:β -CD上的H被乙基取代,降低药物溶解 度,达到缓释作用 三、包合过程与药物释放(掌握) 大多数CD与药物以摩尔比1:1包合。包合为物理过程,形成 与药物的立体结构和极性有关。 适合有机药物,药物分子中的原子数>5;若有稠环则稠环数