天南星在我国很多地区都有分布,它味苦性温,既可外用,也可内服,有名的复方南星止痛膏就是以天南星为主要成分制成的,将其贴在患处,有利于消肿散瘀。如果被毒蛇咬伤,也可将毒液吸出,然后以天南星捣烂敷于伤口上。天南星的功效与作用在很多地方都得到了广泛的应用,在医学方面发挥出色。
一般入药的是天南星的块茎,因其块茎中含有的各种生物碱以及氨基酸十分丰富,使得天南星的功效与作用也非常特别,从中提取的二酮哌嗪类生物碱,还被用于治疗某些心血管疾病。有临床报道称,用制南星配决明子、蚕蛹等制成的片剂口服,共治疗高脂蛋白。