化合物简介 基本信息 中文名称:氨溴索中文别名:溴环己胺醇英文名称:Ambroxol分子式:C13H18Br2N2O分子量:378.10300精确质量:375.97900PSA:58.28000LogP:4.15900 物化性质 密度:1.7 g/cm3熔点:233-234ºC沸点:468.6ºC at 760 mmHg闪点:237.2ºC折射率:1.654储存条件:库房通风低温干燥 安全信息 海关编码:2922199090WGK Germany:3危险类别码:R22安全说明:S36RTECS号:GV8423000危险品标志:Xn 生产方法 邻氨基苯甲酸甲酯、二氯乙烷、水和浓硫酸混合,在室温下滴加溴,反应。加入30%双氧水,反应。滴加10%亚硫酸钠溶液至棕色退去。冷至室温,分出有机相,减压浓缩至干。剩余物用甲醇重结晶后得二溴化物,收率95%。该二溴化物和乙二醇单甲醚、85%水合肼一起回流。冷至室温,滤集结晶,用甲醇重结晶得酰肼化物,收率83.7%。该酰肼化物溶于二氧六环和吡啶中,滴加甲磺酰氯。加毕,继续反应。减压蒸干,甲醇重结晶得甲磺酰肼衍生物,收率98%。反-4-氨基环己醇盐酸盐、氢氧化钠、碳酸钾和乙二醇单甲醚混合,于115℃分批加入甲磺酰肼衍生物,回流。加入水,过滤,四氯乙烯重结晶,得反-4-[(2-氨基-3,5-二溴苯亚甲基)氨基]环己醇,收率74.5%。该化合物和冰醋酸及5%钯-炭在0.196MPa和60℃下加氢。减压蒸干,乙醇重结晶,得氨溴索。将其加入丙酮中,滴加浓盐酸,析出的固体以水重结晶,得白色的盐酸氨溴索结晶,收率79.1%,熔点235~238℃(分解)。以邻氨基苯甲酸甲酯计的总收率为46%。 用途 祛痰药,有良好的黏痰溶解作用及润滑呼吸道作用,可促进肺表面活性物质的分泌、呼吸液的分泌和纤毛运动等。用于急慢性呼吸道疾病、支气管分泌异常等的治疗。祛痰药,用于稀化黏痰。具有黏液排除促进作用及溶解分泌物的特性,它可促进呼吸道内部黏稠分泌物的排除及减少黏液的滞留,因而显著促进排痰,改善呼吸状况。应用该品治疗时,病人黏液的分泌可恢复至正常状况。咳嗽及痰量通常显著减少,呼吸道黏膜上的表面活性物质因而能发挥其正常的保护功能。适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病。用于急慢性呼吸道疾病、支气管分泌异常等的治疗。 药典标准 【鉴别】(1)在含量