1. 二甲双胍的用法和用量问题
如何让二甲双胍发挥最佳效果呢?目前推荐的二甲双胍最小用量为 500 mg/d,可降低糖化血红蛋白 0.6%,最佳有效剂量为 2000 mg/d,可降低糖化血红蛋白 1.5~2.0%。在500~2000 mg/d 的剂量范围内,降糖效果与剂量呈正相关。1000 mg/d 或1700 mg/d 二甲双胍单药治疗可使糖化血红蛋白分别降低 0.7% 和1.0% 。普通片推荐成人可用的最大剂量为 2550 mg/d,缓释剂型推荐最大用量为 2000 mg/d。
考虑到药物的不良反应以及患者耐受性的差异,一般遵循「小剂量起始,逐渐加量」的原则。因此一般临床用法为:起始 500 mg,2 次/d,餐时或餐后立即服用,缓释剂型1次/d,晚餐时或餐后服用,如无明显胃肠道不良反应,1 ~ 2 周后根据患者具体情况加至最佳有效剂量 2000 mg/d,分2~3次服用。如遇肾功能不全需调整剂量。
有研究表明,在患者可以耐受的情况下,新诊断的 2 型糖尿病患者单用二甲双胍最佳有效剂量(2000 mg/d)治疗可使受试者血糖控制尽早达标,且可使受试者血糖在更长时间(4 年内)得到良好控制(糖化血红蛋白水平维持在 7% 以下)。并且与其他降糖药物相比,二甲双胍具有更好的性价比。因此,推荐二甲双胍单药最佳剂量(2000 mg/d)的治疗应该尽早并且长期应用。
2. 二甲双胍不同剂型之间的差别
国内二甲双胍现有的剂型主要有:二甲双胍普通片(250 mg/片、500 mg/片或 850 mg/片)、二甲双胍缓释片或胶囊(500 mg/片或 500 mg/胶囊)、二甲双胍肠溶片或胶囊(250 mg/片或 250 mg/胶囊)、二甲双胍粉剂,以及与其他口服降糖药的复方制剂。普通片剂在胃内崩解释放;肠溶制剂从胃排空到肠道后释放;缓释制剂在胃肠道内缓慢地溶出、释放。因此肠溶或缓释制剂或可减少二甲双胍的胃肠道反应。
至于各剂型之间疗效如何,从理论来讲只要是合格的药物制剂,无论何种剂型在相同的给药剂量下应具有相同的疗效,但现实是目前市场上药物品质良莠不齐,并不能达到这一标准。因此临床应用一定要选择有品质保证的二甲双胍才能起到良好的效果。
3. 二甲双胍的不良反应及其应对措施
二甲双胍的不良反应主要表现为胃肠道反应(腹泻、恶心、呕吐、胃