TMP口服吸收完全,分布于全身,以肺、肝、胆汁中浓度高,可透入脑脊液,大部以原形从肾排出,半衰期10小时。临床上TMP常与SMZ配成混合制剂复方新诺明使用,因二者的体内过程和半衰期较一致,能在体内始终保持比较稳定的浓度,而发挥协同增效作用。临床上常用来治疗急性和慢性尿道或呼吸道感染。对淋病、严重的肠道感染和心内膜炎也均有疗效。TMP毒性低,虽然人体在合成四氢叶酸过程中,也需二氢叶酸还原酶,实验证明,TMP对哺乳动物二氢叶酸还原酶的亲合力比对细菌二氢叶酸还原酶的亲合力要小 1万至几万倍。使 TMP有可能对细菌发挥明显抑制作用时而对人和哺乳动物机体毒性不大,所以一般治疗量不引起叶酸缺乏。大剂量、长期服用,少数患者可出现白细胞和血小板减少,可用四氢叶酸治疗。动物实验发现TMP有致畸作用,故孕妇禁用。