本品为硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原虫的氧化还原反应,使原虫氮链发生断裂。体外试验证明,药物浓度为1~2mg/L时,溶组织阿米巴于6~20小时即可发生形态改变,24小时内全部被杀灭,浓度为0.2mg/L时,72小时内可杀死溶组织阿米巴。本品有强大的杀灭滴虫的作用,其机理未明。甲硝唑对厌氧微生物有杀灭作用,它在人体中还原时生成的代谢物也具有抗厌氧菌作用,抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成,从而干扰细菌的生长、繁殖,最终致细菌死亡。对某些动物有致癌作用。
甲硝唑为甲硝唑的前体药物,在体内水解产生相应量的甲硝唑。对大多数厌氧菌具强大的抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱杆菌和其他拟杆菌属、棱形杆菌、梭状芽胞杆菌属、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌属等,其杀菌浓度高于抑菌浓度。
【药代动力学】
口服或直肠给药后能迅速而完全吸收,蛋白结合率