氟康唑　50mg,每日一次,　用药　12　天后,其浓度为　73μg/g,停药　7　天后,其浓度仍为　5.8μg/g。氟　康唑　150mg,　每周一次,　用药第　7　天,　药物在角质层中的浓度为　23.4μg/g,　第二次服药　7　天后,药物浓度仍达　7.1μg/g。　氟康唑　150mg,每周一次,连用　4　个月后,在正常人和患者指甲中　的浓度分别为　4.05μg/g　和1.8μg/g;并且在治疗结束　6　个月后仍可在指甲　中检测到氟康唑。　生物转化　氟康唑代谢程度较低。放射活性剂量中仅　11%发生转化,从尿液排　出。氟康唑是同工酶　CYP2C9　和CYP3A4　的中效选择性抑制剂　(参见【药　物相互作用】　)　。氟康唑同样是同工酶　CYP2C19　的强效抑制剂。　第23页,共25页Version　no:　20201224　消除　氟康唑的血浆消除半衰期长,约为　30　小时。氟康唑的主要排泄途径　为肾脏,接近　80%剂量的药物在尿中以原形排出。氟康唑的清除率与肌　酐清除率成正比。未发现血循环中有氟康唑的代谢产物。　较长的血浆消除半衰期为阴道念珠菌病采用单剂治疗提供依据,其　他适应证采用每天一次或每周一次用药。　肾功能受损人群的药代动力学　重度肾功能不全的患者(GFR<20ml/min)体内半衰期从　30　小时增　加至　98　小时。因此需要减量用药。氟康唑可通过血液透析消除,腹膜透　析消除效果比血液透析差。开始血液透析　3　小时后,约50%氟康唑从血　液中消除。　哺乳期药代动力学　在暂时或永久停止母乳喂养其婴儿的　10　名哺乳期妇女中进行了一项　药代动力学研究,　评估了　150mg　本品单次给药后　48　小时的血浆和乳汁氟　康唑浓度。在乳汁中检出的平均氟康唑浓度约为母亲血浆浓度的　98%。　给药后　5.2　小时,乳汁中的平均峰浓度为　2.61　mg/L。根据平均乳汁峰浓　度,估计婴儿通过乳汁(假设乳汁的平均消耗量为　150　ml/kg/天)接受的　氟康唑日剂量为　0.39mg/kg/天,约占粘膜念珠菌病推荐新生儿剂量(<2　周龄)的40%或占推荐婴儿剂量的　13%。　儿童药代动力学　曾对　5　项试验,包括　2　项单剂试验,2　项多剂试验,和一项早产新生　儿试验中　113　名儿童患者的药代动力学数据进行评估。由于试验过程中　制剂途径的变化,无法对来自一项试验的数据进行判读。