曾经有报道孕妇服用过睾酮,结果显示睾酮对胎儿有害(生殖器异常、假两性畸形)。动物研究表明存在生殖毒性。 尚不清楚睾酮会以何种程度通过乳汁排泄。鉴于缺少数据,哺乳期妇女不得使用本品。 【儿童用药】 尚缺乏本品儿童用药的安全性研究资料。 【老年用药】 尚缺乏本品老年患者用药的安全性研究资料。 [2] 药物过量 十一酸睾酮的急性口服毒性非常低。由于胶囊中深剂(油酸)的原因,高剂量的安特尔可能会引起胃肠反应,可以通过洗胃和支持疗法进行治疗。洗胃仅在服用后很短期内适用。 药物相互作用 必须在用餐时服用以产生适当的血浆睾酮水平。 蛋白结合碘(PBI)可能会下降,但这一现象尚无临床相关性。 雄激素会加强香豆素类制剂的抗凝血作用。因此建议经常监测凝血酶原时间和INR。 糖尿病患者用雄激素治疗可能会导致胰岛素敏感性增加。 使用本品可能影响某些实验室检测结果。 药理毒理 药效学特性 睾酮是男性性器官和第二性征(刺激毛发生长、变声和产生性欲)生长和发育必不可少的重要内源性激素。性腺功能减退男性口服本品后,可使血循环中达到生理量的睾酮水平。此外,还可导致双氢睾酮和雌二醇的血浆浓度呈有临床意义的增加,以及SHBG(性激素结合球蛋白)血浆水平降低。原发性性腺功能低下(促性腺激素分泌过多)男子使用本品治疗,可以使促性腺激素水平恢复正常。 男子性腺功能低下表现为血清睾酮浓度低。男子性腺功能低下的症状包括:阳萎、性动力下降、疲劳、缺乏活力、抑郁、第二性征减退。 雄激素对蛋白合成代谢、骨骼肌发育和脂肪在机体的分布具有普遍意义的影响。此外,还会导致体液和盐潴留。雄激素对青春期速长和线性生长的终结也起到作用。 雄激素可增加促红细胞生成素的产生,从而刺激血红细胞的生成。 另外,睾酮在外周转化成雌二醇并与某些靶器官中靶细胞核的雌二醇受体结合后,使其在这一靶器官的作用增强。这一过程可发生在垂体腺、脂肪组织、脑、骨和睾丸间质细胞。 外源性雄激素对内源性睾酮释放的抑制作用呈剂量依赖性。高剂量的外源性雄激素会抑制精子的产生。 临床前研究,包括安全药理学、重复给药毒性、遗传毒性、致癌性研究和生殖毒性研究所得数据未表明本品对人体有危害。 [2] 药代动力学 与睾酮不同,十一酸睾酮口服后具有活性是因为其一部分与乳糜微粒结合,被吸收并释放进入体循环淋巴液。在药物吸收过程中,少量十一酸睾酮代谢为同样具有活性的5α-十一酸双氢睾