国内选用较多的有苯唑西林、氯唑西林、万古霉素、红霉素、庆大霉素、利福平、磷霉素等。利福平虽对金葡菌具高度杀菌活性,但单独应用时致病菌易产生耐药性,且仅可口服给药,故一般作为辅助药物。克林霉素对金葡菌具较强的抗菌活性,但对表葡菌的作用则较差。以往认为该药易引起假膜性肠炎而应用者较少,这一错误看法现已基本纠正,因任何导致肠道菌群失调的药物均可引起假膜性肠炎。氨基糖苷类药物的毒性一般较大,有效量与中毒量比较接近,应用时宜严密注意患者的听力和肾脏情况,并多次测定血药峰浓度和谷浓度。万古霉素(去甲万古霉素)对金葡菌及凝固酶阴性菌株均有强大的杀菌活性,且临床效果卓著,特别在细菌对β-内酰胺类耐药或患者对青霉素类过敏时尤有应用指征。该药能穿入大多数组织,故也可应用于葡萄球菌脑膜炎。该药最大的缺点为对肾和耳有一定毒性,故在患者肾功能减退时慎用,并需有血药浓度的检测和监护。磷霉素的毒性小,可于静脉内大量用药,对各种葡萄球菌均具抗菌活性,且可进入各种组织和脑脊液中,国内外均有以该药治疗金葡菌脑膜炎获得成功的报告。但细菌易对磷霉素产生耐药,故用该药治疗严重金葡菌感染时宜与氨基糖苷类如庆大霉素或耐酶青霉素如苯唑西林、氯唑西林等合用。
(2)自1996年在日本首次发现对万古霉素中介的金葡菌,其后包括我国香港地区在内的世界各地均有发现金葡菌对万古霉素敏感度降低的情况。但国外已出现2株耐万古霉素的MRSA。