又名贝诺酯书页号:2000年版二部-59本品含贝诺酯(C17H15NO5)应为标示量的95.0%~105.0 %。化学名称为:4羟基乙酰苯胺的乙酰水杨酸酯。结构式:分子式:C17H15NO5分子量:313.31【性状】 本品为白色片。【鉴别】 取本品的细粉适量,照贝诺酯项下的鉴别(1)、(2)项试验,应显相同的反应。【检查】溶出度 取本品,照溶出度测定法(附录X C 第二法),以1%十二烷基硫酸钠溶液1000ml为溶剂,转速为每分钟90转,依法操作,经45分钟时,取溶液10ml,滤过,精密量取续滤液1ml,加水稀释至50ml,摇匀,作为供试品溶液;另取贝诺酯对照品20mg,精密称定,加无水乙醇溶解,并稀释至50ml,摇匀,取1ml,加0. 025%十二烷基硫酸钠溶液稀释至50ml,作为对照品溶液。取上述两种溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A),在240nm的波长处分别测定吸收度,计算出每片的溶出量。限度为标示量的65%,应符合规定。其他 应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。【含量测定】 取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于贝诺酯15mg),置100ml 量瓶中,加无水乙醇适量,振摇,微温,使贝诺酯溶解后,放冷,加无水乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml ,置100ml 量瓶中,加无水乙醇稀释至刻度,摇匀,照分光光度法(附录Ⅳ A),在240nm 的波长处测定吸收度,按C17H15NO5 的吸收系数(E1% 1cm)为745 计算,即得。【类别】 同贝诺酯。【规格】 (1) 0.2g (2) 0.5g【贮藏】 遮光,密封保存。【药理毒理】本品为对乙酰氨基酚与阿司匹林的酯化物。属非甾体类抗炎解热镇痛药,具解热、镇痛及抗炎作用,其作用机制基本同阿司匹林及对乙酰氨基酚主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛抗炎和解热作用。作用时间较阿司匹林及对乙酰氨基酚长。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为10000mg/Kg,腹腔注射LD50为1830mg/Kg;小鼠经口LD50为2000mg/Kg,腹腔注射LD50为1255mg/Kg。【药代动力学】口服后以原形吸收,吸收后很快代谢成为水杨酸和对乙酰氨基酚。原形药的T1/2约为l小时。进一步在肝中代谢,主要以水杨酸及对乙酰氨基酚的代谢产物自尿中排出,极小量从粪便排出。水杨酸的T1/22~3小时,对乙酰氨基酚T1/21~4小时。【适应症】用于发热、头痛、神经痛、牙痛及手术后轻中度疼痛等。【用法和用量】口服成人常用量:一次0.5~1.0g,一日3~4次,疗程不超过10天。老年人用药一日不超过2.6g,疗程不超过5天。【不良反应】(1)胃肠道反应较轻,可有恶心、烧心、消化不良及便秘,也有报道引起腹泻者。(2)可引起皮疹。(3)可引起嗜睡、头晕及定向障碍等神经精神症状。(4)在小儿急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿有引起瑞氏综合征 (Reye)的危险。中国尚不多见。(5)长期用药可影响肝功能,并有引起肝细胞坏死的报道。(6)长期应用有可能引起镇痛药性肾病。【禁忌】肝肾功能不全,阿司匹林对乙酰氨基酚过敏者以及其他非甾体抗炎药引起过哮喘、鼻炎及鼻息肉综合征者禁用。【注意事项】(l)交叉过敏:对阿司匹林过敏者或其他非甾抗炎药过敏者对本品也过敏。(2)本品仅为对症药物,因此在服本品3天后仍发热或服本品10天后仍疼痛者,必须就医检查。(3)必须在医生医嘱下方能作为抗风湿药物较长期应用。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。【老年患者用药】 老年人应用本品时,疗程不宜长于5天,以防肾脏受损。【药物相互作用】 尚不明确。【药物过量】 用量过大时,有些患者可发生耳鸣或耳聋。说明书请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用。