必要时应进行生物利用度的测定。由血浆浓度——时间数据来评定生物利用度通常涉及三个参数:最大(峰)血浆药物浓度,达到最大血浆药物浓度的时间(达峰时间)和血浆浓度——时间曲线下面积。血浆药物浓度随着吸收分量的增加而提高;在药物消除率与吸收率相等时就达到血浓度高峰。单靠最大血浆浓度来确定生物利用度会使人产生误解,因为药物一进入血流,立即就产生药物的消除。使用最广泛的吸收速率指标是达峰时间;吸收越慢,达峰时间越滞后。然而,达峰时间通常也不是一个好的统计指标,因为接近高峰时血药浓度相对平坦,是一个离散的值,其值大小依赖于采血样的频率和测定的重现性。AUC是评定生物利用度的最可靠的指标。它直接与进入体循环的原形药量成正比。为了精确测量AUC,必须多次采取血样一直观察到药物在体内实际上完全消除为止。不同的药物制品,如其血浆浓度曲线基本上重叠就可认为它们在吸收分量和速率方面是生物等效的。如果不同的药物制品具有相同的AUC值,而血浆浓度——时间曲线的形状不同,那就可认为它们具有相同的吸收分量和不同的吸收速率。单次和多次给药　可使用单次也可用多次给药法对生物利用度进行评定。单次给药可比多次给药获得更多的关于吸收速率的信息。而多次给药获得的血浆浓度常高于单次给药,易于作药物分析,能确切地反映出通常的临床状况。以固定剂量固定间隔时间作多次给药,经过4~5个消除半衰期血药浓度接近稳态(即在固定的间隔时间内吸收的药量相当于消除的药量)水平。通过测定一个给药间隔时间内的AUC即能测得吸收分量。但测定AUC的时间跨度达到24小时可能更适宜,因为生理功能存在着昼夜节律的差异,也因为给药间隔以及吸收速率不可能在整整一天内都是一样的。对于那些主要以原形经尿排出的药物,其生物利用度可以通过测量单次用药后尿药总量来评定。收集尿液时间若能长达7~10个消除半衰期使所吸收的药物全部出现在尿中则较理想。生物利用度也可在多次给药达到稳态的条件下通过测量24小时尿中出现的原型药来评定。