非临床毒理研究:对大鼠长期(2年)研究,口服红霉素无致癌、致基因突变的证据;对于雄性和雌性大鼠的研究未发现其对生殖方面的影响。 药代动力学 口服红霉素碱吸收后,主要与血浆蛋白结合,并很快广泛分布于体液中。红霉素不易透过血脑屏障,但当脑膜有炎症时,则可进入及脊液。可透过胎盘屏障,但浓度较低。红霉素可以通过乳汁分泌。肝功正常情况下,红霉素集中在肝脏中从胆汁中排泄,但肝功能异常时,胆汁的排泄情况不详。红霉素主要经胆汁排泄,部分在肠道中被吸收。通常情况下,约5%红霉素以活性形式从尿中排泄。本品为肠溶微丸胶囊,口服后胶囊在胃中溶解,而微丸在小肠上端溶解、释放药物并被吸收,避免了红霉素碱在胃酸中的降解和失活。由于其颗粒较小且有肠溶包衣,微丸很易通过胃部进入小肠溶液、吸收。