综述报告卡波姆作为药用辅料的应用进展 河北医科大学第三医院,河北石家庄 华北制药制剂有限公司,河北石家庄 文献标识码:5文章编号:6332 摘要目的:介绍卡波姆作为药用辅料在现代制剂中的应用进展情况。方法:广泛查阅国内外资料,综述卡波姆在控缓释制剂、生物粘附制 服混悬制剂及其在经皮给药系统和超声诊断中的应用。结果与结论:卡波姆作为一种优良的药用辅料应用前景广阔。关键词 卡波姆;辅料;应用进展 卡波姆作为一种药用辅料,在药剂学中有较为广泛的应用,笔 者综述了其在药剂中应用的进展。 是由丙烯酸与丙烯基蔗糖交联而成的高分子聚合物,为白色疏松、微有特臭、吸湿性极强的粉末,可溶于乙醇、 水和甘油。由于分子结构中含 ($0 230的羧酸基,因此具有一定 的酸性,可用氢氧化钠、碳酸氢钠等碱性物质中和。卡波姆被中和 使羧基离子化后,由于负电荷的相互排斥作用,分子链弥散伸展, 呈极大的膨胀状态,并具有粘性,可形成澄清的粘稠的凝胶。 根据聚合时采用的材料不同和聚合度的不同,卡波姆有多种 药用规格的产品,如 控缓释制剂控缓释制剂在药物制剂中所占比例越来越大, 除工艺外,它的 发展主要依赖于所用材料的发展。卡波姆具有内在特有的交联结 构,良好的粘滞性和亲水凝胶性使其具有良好的控缓释作用。 制备顺氯铂口服缓释胶囊。由于顺氯铂亲水性强且是小分子药物,因此仅 通过乙基纤维素的微孔难以控制释药速度。利用卡波姆较强的形 成凝胶的能力,将药物、蔗糖和卡波姆的混合物装入胶囊,此时药 物的释放速率依赖于胶囊的微孔数和卡波姆的用量,卡波姆用量 增加,释药速率下降,从而使胶囊具有较好的缓释行为。 修饰的环孢素脂质体静脉给予大鼠,结果表明可显著提高环孢素向脾和肝等器官的转 运,组织 倍。在大鼠心脏移植模型中,体内药物滞留时间,移植后的脂质体为 D。研究说明环孢素被包裹在卡波姆修饰的脂质体中,提高了药物在体内的滞留时间,从而增 加了药物的靶向转运及免疫抑制作用。 凝胶剂。许多眼用药物吸收差 波姆可制得透明的眼用凝胶,延长 药物在角膜的滞留时 间,因而可增加药物的吸收。周勤等 研制了马来酸噻吗洛尔眼用胶体溶液,溶液中加入了卡波姆,增加了眼药水的粘度,延长药物 与眼局部接触时间,且其与碱性药物生成可溶性凝胶型内盐,使药 物缓释而达到延效与增效作用,其每日 次给药治疗眼高压症的作用与马来酸噻吗洛尔滴眼液每日 胃肠道生物粘附剂。抗精神病药舒必利口服生物利用度很低,该药主要从小肠上段吸收,因此增加制剂在胃肠道上段的滞留 时间可增加其吸收。E.?, 用卡波姆制成了骨架型缓释滞留片,由于其粘附于胃肠道粘蛋白或上皮细胞表面,从而延长在胃肠 道滞留时间,并由 于粘附材料的骨架作用而达到缓释 、控释 JK:)可延长 阴道生物粘附剂。为了免除全子宫手术摘除患者的痛苦,设想把药物选择性地送到病灶部位,用卡波姆作为基质使药物能吸 附于子宫粘膜,在不损伤正常细胞的情况下杀死癌细胞,避免了切 除子宫来治疗子宫癌 7LI)与卡波姆为粘附剂,直接压片或制成鸭嘴型栓剂,用于子宫 后取出仍可保持原形,而中心部位还留有未膨胀的粉末物 。由此证实,药物释放可延续 口腔生物粘附剂。