AUC值与咖啡因清除率的相关性有统计学意义。患者组中未发现血糖谱差异。
(2)服用相同的常用剂量时,与肝功能正常的患者相比,肝损伤患者可能会暴露于较高浓度的瑞格列奈及代谢产物中。因此,肝功能损伤患者应慎用本品。
6、应有较长剂量调整间期,以充分评估对药物的反应。
7、瑞格列奈与人体血浆蛋白结合率很高(大于98%)。
8、分别在餐前0,15,或30分钟或空腹时给药,瑞格列奈药代动力学未发现相关临床差异。
9、瑞格列奈几乎完全被代谢,主要通过CYP2C8,但也通过CYP3A4代谢,代谢物未见有临床意义的降血糖作用。
10、瑞格列奈及其代谢物主要通过胆汁排泄。很少部分(大约8%)以代谢产物自尿排出。粪便中的原形药物少于2%。
贮藏方法
遮光,密封保存。
有效期
24个月
执行标准
国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH03892011。
鉴别
1、取本品细粉适址(约相当干瑞格列杂0.5mg),置25ml量瓶中,加0.1mol/L,盐酸溶液适址振摇快瑞格列奈溶解,用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在243nm与298nm的波长处有最大吸收。
2、在含量测定项下记录的色请图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检查
1、含量均匀度:取本品1片,置20ml量瓶中,照含量测定项下的方法,自(加0.1mol/L盐酸溶液适量)起,依法测定,计算含量,应符合规定(通则0941)。
2、溶出度:取木品照溶出度与释放度测定法(通则0931第三法),以0.1mol/L,盐酸溶液100ml为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,经45分钟时,取溶液适址滤过,照含量测定项下的色谱条件,精密量取续滤液20μl,注人液相色谱仪,记录色谱图,另取瑞格列奈对照品.精密称定,加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液,同法测定,计算每片的溶出量。限度为标示量的75%,应符合规定。
3、有关物质:取木品细粉适址(约相当于瑞格列奈25mg),加流动相B振摇使瑞格列奈溶解稀释制成每1ml中约含瑞格列奈1mg的溶液,滤过,取续滤液作为供试品溶液,精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流动相B稀