叶和茎中含二萜类化全物:溪黄草素A、B、D,以及尾叶香茶菜素A,2α-羟基熊果酸,熊果酸,β-谷甾醇甙。β-谷甾醇、齐墩果酸、α-二羟基乌苏酸、β-谷甾醇-D-葡萄糖苷及线纹香茶菜酸。溪黄草甲素和1,14-二羟基-7,20;19,20二桥氧基-(1α,4α,7α,14β,20β)贝壳杉烯-15-酮,5-羟基-4-甲氧基黄酮-7-葡萄糖苷。全草入药,治急性肝炎、急性胆囊炎、跌打瘀肿等症。溪黄草有效成分溪黄草素A,尾叶香茶菜素A,具有抗癌活性,对人宫颈癌细胞有显著的抑制作用。