由于巴比妥类药物的副作用大, 停药困难, 在20世纪50年代, 美国罗氏公司成立一个开发小组,专门研究非巴比妥类镇静催眠药物。 经过5年的研究筛选了 上万种化合物究, 筛选了 上万种化合物, 没有找到一种比巴比妥类药物更好的镇静催眠药物, 后来公司决定解散这个小组, 在清理实验室时, 发现一个干燥器中有三个样品, 送去作药理, 发现了 一个非常好的药品。巴比妥类药物的终结者。没有找到种比巴比妥 化学性质: 具有酰胺及亚胺结构, 遇酸或碱及受热易水解。CLNONCH3H2OH+OH或CLNHCCH3O+H2NCH2COOH开环位置在1,2位或4,5位上进行。 其中4,5位上进行的开环是可逆的, 口服后, 进入胃液中时, 发生4, 5位开环, 当进入碱性的肠道时, 以闭环成原药, 所以4,5位开环不影响药效。 作用机制: 通过影响中枢γ-氨基丁酸(GABA) 能神经传递而发挥作用。体内代谢: 主要在肝脏进行, 其代谢主要途径为N-去甲基, C3的羟化、 芳环的羟化、 1,2位的开环。在7位有吸电子基或1, 2位骈合其他杂环时, 水解反应几乎都是在4, 5位间进行, 所以作用强。在药物的构效关系和结构改造工作中, 通常在7位用强吸电子基取代, 而1, 2位骈合其他杂环,如硝西泮、 三唑仑等。