本类头孢菌素的抗菌活性及抗菌谱较第一代广,特别是抗革兰阴性菌的活性优于第一代,包括第一代无效的肠杆菌属、吲哚阳性变形菌属、嗜血流感杆菌和某些拟杆菌属等。
特点:对革兰阴性菌和多数肠杆菌属细菌同具相当活性;对各种β-内酰胺酶较稳定;对第三代耐药的雷极变形杆菌和普鲁威登菌均敏感;对肾脏毒性小;对绿脓杆菌无效。此代头孢菌素有头孢呋辛钠、头孢孟多、头孢西丁、头孢替安、头孢克洛、头孢美唑等。
头孢三代
第三代头孢菌素系上世纪70年代中期至80年代初开发。此类头孢菌素性能稳定,作用时间长,不良反应较少,毒性也较低。
特点:抗菌活性强,抗菌谱更广;对β-内酰胺酶稳定,对产生β-内酰胺酶的革兰阳性及阴性菌均有效;对绿脓杆菌、产碱杆产碱杆菌、沙雷菌和肺炎克雷白菌具有良好的抗菌作用,但对革兰阳性菌的活性不如第一代;有一定量能渗入炎症脑脊液中;对肾脏基本无毒性。常用的有头孢噻肟钠、头孢哌酮钠(又称先锋必素,头孢氧哌唑)、头孢曲松(又称为菌必治)、头孢他啶等。
头孢四代
第四代头孢菌素系上世纪80年代开发的新一代头孢菌素,主要有头孢吡肟 、头孢匹罗、头孢克定等。
特点:与第三代头孢菌素相比,抗菌谱更广,抗菌活性更强,对细菌产生的β-内酰胺酶更稳定。在革兰阴性杆菌对第三代头孢菌素耐药时可以试用第四代头孢菌素。第四代头孢菌素对革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性,与以往的第三代品种相比,增强了抗革兰阳性菌活性,特别对链球菌、肺炎链球菌等有很强的活性,头孢匹罗和头孢唑兰对一般头孢菌素不敏感的粪链球菌亦有较强作用,头孢噻利还有较强的抗甲氧西林金黄葡萄球菌活性的作用。但第四代头孢菌素对一些超广谱酶仍不稳定,所以它并非对所有耐第三代头孢菌素的革兰阴性菌都有效。
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