索拉非尼商品名称多吉美,是德国拜耳研发出的一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服抑制剂,其开发目标主要是用于治疗不能手术的转移性肾癌和原发性肝癌,后又深入研究发现对放射性碘治疗不再有效的局部复发或转移性、逐步分化型甲状腺癌有效果,因此扩展了其适应症。索拉非尼分子结构
肾癌是泌尿系统常见的恶性肿瘤之一,肾癌发生机制极为复杂,对既往常用化疗和放疗通常不敏感,肾癌到了晚期通常会发生转移,因此后期治疗很困难。而索拉非尼具有双重抗肿瘤作用,一方面通过抑制Raf活性,阻断RAF/MEK/ERK信号传导通路直接抑制肿瘤细胞的增殖;另一方面通过抑制VEGFR和PDGFR受体活性,阻断肿瘤新生血管的生成,从而起到间接抑制肿瘤细胞的生长的作用。多吉美治疗晚期肾透明细胞癌的中位生存期最高可达到19个月。
索拉非尼治疗肾癌效果
多吉美一直有着“肝癌神药”之称,根据多吉美治疗晚期肝细胞癌III期临床试验结果显示多吉美可以延长10.7个月的生存期。多吉美针对亚太地区的研究结果表明,多吉美可以使晚期肝细胞癌患者的生存期延长47%,对病情的控制延长了74%,当前,索拉非尼是治疗中晚期肝癌的一线靶向治疗用药。
多吉美治疗肝癌效果对比
甲状腺癌(thyroid carcinoma)是最常见的甲状腺恶性肿瘤,其中(转移性)分化型甲状腺癌常规手术化疗等治疗预后很差,直到2013年FDA批准索拉非尼用于治疗晚期分化型甲状腺癌,于是甲状腺癌也可以和其他癌症一样有靶向药物可以治疗。
美国学者布罗森(Brose)等进行的一项开放、II 期临床试验评价了索拉非尼治疗转移性甲状腺癌的疗效及安全性。