本文作者为郑州市中医院心内科临床药师李克。写在前面
三岁的女儿发烧咳嗽两天,三天不见好转,去医院抽血检查,支原体感染,好在不太严重,医生说吃点阿奇霉素,多注意休息就好了。我悬着的心总算放下了,心里想着家里还有阿奇霉素,没取药就回家了。到家一看,是成人的阿奇霉素分散片,于是去药店买儿童用的阿奇霉素,一看种类真不少,单单阿奇霉素干混悬剂就有3,4种,且价格也不一样,同样规格的相差竟4倍之多。
我们知道,阿奇霉素是一种新大环内酯---氮环内酯类抗生素,是在红霉素的结构基础上,经修饰改造制成的第一个15元大环内酯类抗生素,其对革兰氏阴性菌,革兰氏阳性菌,肺炎支原体等都具有抗菌活性,且半衰期长,组织浓度高,在临床上,特别是儿科应用广泛。
啰嗦了这么久,那么问题来了:
1不同剂型的阿奇霉素,区别在哪?
2不同价格的阿奇霉素干混悬剂,区别又在哪?
首先看第一个问题,阿奇霉素制成不同剂型如片剂,胶囊剂,颗粒剂,干混悬剂目的是什么?有什么特点?而这些剂型的药动学有无区别?要想弄清楚这些问题,我们首先看常见剂型的特点[1]:
剂型
优点
缺点
片剂
剂量准确、质量稳定、服用方便、便于识别,成本低廉。
儿童和昏迷病人不宜吞服;制备储藏不当会逐渐变质,以至影响在胃肠道的崩解;含挥发油成分的片剂储存时间延长时含量下降。
胶囊
可掩盖药物不适的苦味及臭味,提高药物稳定性;药物的生物利用度高,可延缓药物的释放和定位释放药物。
囊材主要是明胶,具有脆性和可溶性。
颗粒
比表面积大、易分散、起效快,剂量易于控制,便于小儿服用。
由于粉碎后接触面加大。其嗅味、刺激性及化学性也相应增加,某些挥发性成分易散失。
混悬剂
胃肠道吸收迅速,有利于提高生物利用度,散度大。难溶性药物可以制成液体制剂供临床应用,这点适用于儿童和吞咽困难患者。
混悬剂主要存在物理稳定性问题。毒性药物不能制成混悬剂。
再来看阿奇霉素的一些特点[2]:
药动学特点
不良反应
生物利用度40%,味苦,食物可使生物利用度减少50%。吸收后组织内浓度比同期血药浓度高10-100倍,消除半衰期35-48h,50%以上以原型经胆道排除。
常见胃肠道反应如腹泻,呕吐等,少数患者可引起口腔炎,味觉