简介 【药品名称】 通用名:盐酸二甲双胍缓释片 商品名: 英文名:Metformin Hydrochloride Sustained-Release Tablets 汉语拼音:Yansuan’erjiashuanggua Huanshipian 剂型:片剂(缓释) 成分 盐酸二甲双胍。 化学名称:1.1二甲双胍盐酸盐。 化学结构式: 分子式:C4H11N5HCL 分子量:165.63 性状 本品为白色或类白色片。 用途功效 【药理毒理】本品为降血糖药,可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,可使h、HbAlc下降1%-2%。其降血糖的机制是:1.增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用。2.增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。3.抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出。4.抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。与胰岛素作用不同,本品无促进脂肪合成作用,对正常人无明显降血糖作用,对2型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。文献报道,盐酸二甲双胍大鼠口服LD50为1.0g/kg,皮下注射LD50为0.3g/kg。 【药代动力学】吸收 文献报道,空腹给予盐酸二甲双胍0.5g,其绝对生物利用度约为50%~60%,单剂量口服盐酸 二甲双胍0.5-1.5g和0.85-2.55g的药代动力学研究结果表明,吸收的药量并不随剂量的增加而成比例增加。食物可减少盐酸二甲双胍吸收的程度,轻度延缓其吸收。单剂量口服本品1.0g.到达血药浓度峰值的时间为4.8小时,血药浓度的峰值约为1.18mg/L.比同剂量的盐酸二甲双胍片约低0.6mg/L, 但吸收程度(按AUC计算)与盐酸二甲双胍片相近。20名健康志原者每日一次给予本品1.0g.。连续服用7天,均在三天内达到稳态血药浓度,平均稳态血药浓度为0.39mg/l.与每日用两次0.5g的盐酸二甲双胍片相比波动系数偏大,但盐酸二甲双胍的治疗窗较宽,不会影响本品的疗效。分布 二甲双胍几乎不与血浆蛋白结合,可部分进入红细胞。胃肠道壁内聚集较高水平的二甲双胍,为血浆浓度的10~100倍:肝、肾和唾液内含量约为血浆浓度的2倍多。代谢和清除 二甲双胍以原形由肾脏排泄,单次口服本品1.0g后,t1/2约为4.31小时。本品重复给药后,药物在血浆中不蓄积。 【适应症】1.用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,还可能有减