本品是否会引起对孕妇的致命危害或影响生育功能未知。只有在确定必须的情况下才能对孕妇使用本品。 本品治疗期间盐酸氨酮戊酸或其代谢产物在母乳中的含量未测。鉴于许多药物是经乳汁排泄的,对哺乳期妇女需谨慎使用本品。 儿童用药: 尚不明确。 老年用药: 尚不明确。 药物相互作用: 尚无本品与其他药物的相互作用的正式研究,并且在任何临床试验中没有特异性的药物相互作用被提及。但与一些已知的光敏性药物诸如灰黄霉素、噻嗪类利尿剂、磺脲、吩噻嗪、磺胺药物和四环素伴随使用可能会增加本品光动力治疗患处局部的光敏反应。 药物过量: 尚无有关本品溶液使用过量的报道。如本品被意外口服,则需要监测和支持治疗。建议患者避免在40小时内暴露于强光源下。超过推荐剂量的使用后果未知。 药理毒理: 1.毒理研究 毒理研究遗传毒性: 在Ames试验,光照Ames诱变试验,L5178YTK+/- 鼠淋巴瘤快速突变试验,小鼠微核试验等不同的致突变系列试验中,未发现ALA有致突变性。 生殖毒性: 在小鼠交配前和交配、妊娠过程中连续腹腔注射ALA100mg/kg,未发现对小鼠的受孕和生殖能力有影响。 尚无动物的致癌性研究资料。 2.药理作用 氨酮戊酸(ALA)的代谢是人体内亚铁血红素合成的生化途径的第一步。ALA自身不是光敏剂,而是光敏剂原卟啉IX(PpIX)的代谢前体。ALA的合成通常是由细胞内亚铁血红素水平通过ALA合成酶反馈抑制调控。外源性的ALA避开这种调节,导致PpIX的累积。皮肤应用盐酸氨酮戊酸后因ALA转化为PpIX并累积而产生光敏性。 当暴露在一定波长和能量的光照下,累积的PpIX就会产生光动力效应,一种光和氧依赖性的细胞毒作用: PpIX吸收光后处于激发态,其随后与氧分子发生电子传递而产生高度活性的单线态氧和自由基。应用ALA后病灶的光敏性与特定波长和能量的光照是ALA光动力治疗的基础。 药代动力学: 本品为皮肤局部用药,剂量低,吸收少,治疗量的本品在机体组织和体液中的浓度无法测出,因此对其药动学特征了解得较少。资料表明20%盐酸氨酮戊酸局部应用于尖锐湿疣患者,病灶处原卟啉IX的含量高于临近正常组织。 ALA静脉或口服给药后,主要以原形从尿中排泄,大部分ALA 6小时内从体内排泄,原卟啉IX 24小时内即可从体内清除。 贮藏: 遮光、密封、阴凉(不超过20℃)处保存。 包装: 硼硅玻璃管制注射剂瓶,118mg/瓶。 有效期: 18 月 批准文号 国药准字H20070027