(药理毒理〕米非司酮为受体水平抗孕激素药,具有终止早孕、抗着床、诱导月经及促进宫颈成熟等作用,与孕酮竞争受体而达到拮抗孕酮的作用,与糖皮质激素受体亦有一定结合力。米非司酮能明显增高妊娠子宫对前列腺素的敏感性。小剂量米非司酮序贯合并前列腺素类药物,可得到满意的终止早孕效果。
〔药代动力学〕本品口服吸收迅速,半合成及全合成米非司酮血药浓度达峰时间分别为1.5、0.81小时,血药峰值分别为0.8mg/L和2.34mg/L,但有明显个体差异。体内消除缓慢,削除半衰期约20-34小时。服药后72小时血药水平仍可维持在0.2mg/L左右。本品有明显首过效应,口服1-2小时后血中代谢物水平已超过母体化合物。
〔适应症〕米非司酮片与前列腺素药物序贯合并使用,可用于终止停经49天内的妊娠。
〔用法用量〕停经<49天之健康早孕妇女,空腹或进食2小时后,口服25-50mg米非司酮片一日2次,连服2-3天,总量150mg,每次服药后禁食二小时,第3-4天清晨于阴道后窟窿放置卡前列甲酯栓1枚(1mg),或使用其他同类前列腺素药物。卧床休息1-2小时,门诊观察6小时。注意用药后出血情况,有无妊娠产物和副反应。
〔不良反应〕
1、部分早孕妇女服药后,有轻度恶心、呕吐、眩晕、乏力和下腹痛,肛门坠胀感和子宫出血。
2、个别妇女可出现皮疹。
3、使用前列腺素后可有腹痛,部分对象可发生呕吐、腹泻。少数有潮红和发麻现象。
〔禁忌〕
1、对本品过敏者。
2、心、肝、肾疾病患者及肾上腺皮质功能不全。
3、有使用前列腺素类药物禁忌者:如青光眼、哮喘及对前列腺素类药物过敏等。
4、带宫内节育器妊娠和怀疑宫外怀孕者,年龄超过35岁的吸烟妇女。
〔注意事项〕
1、确认为早孕者,停经天数不应超过49天,孕期越短,效果越好。
2、米非司酮片必须在具有急诊、刮宫手术和输液、输血条件下使用。
3、服药前必须向服药者详细告知治疗效果,及可能出的的副反应。治疗或随诊过程中,如出现大量出血或其他异常情况,应及时就医。
4、服药后,一般会较早出现少量阴道出血,部分妇女流产后出血时间较长。少数早孕妇女服用米非司酮片后,即可自然流产。约80%的孕妇在使用前列腺素类药物后,6小时内排出绒毛胎囊,约10%孕妇在服药后一周内排出妊娠物。