葶苈子水提取液具有抑制小鼠和大鼠心肌肥大、心室重构的作用。其作用机制可能是通过抑制心肌醛固酮合成相关基因CYP, , B、CYP, B, mRNA表达水平,降低转化生长因子β,的合成而抑制心室重构的发生。
葶苈苷为其有效成分之一,在心电图上表现有强心苷的特点,能使在体猫心收缩振幅较正常增强2~3倍,心率减慢,最后使心跳停止于收缩期。除直接作用于心脏外,尚有中枢作用。对离体猫心的冠状血管,低浓度无影响,高浓度则使之收缩。对急性冠状血管紊乱(结扎冠脉左降支)的兔,可使心收缩增加,心肌摄氧量增加,对心律失常及心电图的改变均呈现治疗作用,对实验性心肌梗死的疗效较毒毛旋花子苷K为优。糖芥苷也有强心作用,1g相当于10074猫单位或66200蛙单位,胃肠给药的生物活性较静脉给药低9~12倍,4天的蓄积量为8%,能改善垂体后叶素及凝血酶引起的冠脉循环紊乱及心肌代谢过程,能使大鼠尿量增加1.3~1.5倍, 在试管内能抑制阳离子转运所需的ATP酶。现代研究也发现, 葶苈子中的黄白糖芥苷(Helvetic o side) 对MCT所致肺动脉高压大鼠血流动力学有影响。黄白糖芥苷可以显著降低野百合碱所致的大鼠右心室收缩压与舒张压以及肺动脉平均压。认为葶苈子对肺动脉高压的降压效果可能主要是黄白糖芥苷的作用。
(2)调血脂作用:南葶苈子提取物具有调血脂作用。选用SD系健康雄性大鼠喂以高脂饲料,建立高脂血症模型,同时每天每公斤体重分别灌胃2.5、5mL的南葶苈子醇提取物和5、10mL的南葶苈子油,并用调血脂药烟酸(400mg)作为阳性对照。结果与不用药的高脂对照组比较:南葶苈子醇提取物和南葶苈子油的调血脂作用和阳性对照烟酸相近, 能显著降低高脂血症大鼠的TC、TG、LDL-C、HDL 3-C水平及LDL-C/HDL-C比值, 显著升高HDL-C、HDL 2-C水平及HDL-C/TC比值。
2.抗菌作用葶苈子中的苄基芥子油(异硫氰酸苄酯)具有广谱抗菌作用,在体外对酵母菌、20种真菌及数十种其他菌株菌有抗菌作用。对革兰阴性或阳性细菌的有效抑菌浓度为1:1.0x10°~3.0x10*。小鼠、豚鼠、大鼠腹腔注射的LD50分别为76~107、68、72mg/kg, 口服的LD50则分别为134、81、128mg/kg。白芥子的水浸液在试管内对堇色毛癣菌、许兰黄癣菌等有不同程度的抗真菌作用,此作用可能与白芥子苷的酶解产物——白芥子油有关。黑芥子苷的酶解产物芥子油—―异硫氰酸烯丙酯也具有杀菌作用。
3.抗肿瘤作用葶苈子对人鼻咽癌细胞和子宫颈癌细胞株有极强的抑制作用,剂量在20ug/mL时便显示很高的抗癌活性。葶苈子对艾氏腹水癌小鼠的癌细胞有明显的抑制作用,且几乎无毒副作用。研究还显示, 以人参、葶苈子、郁金为主药的中药复方益气平悬饮也能明显提高肿瘤浸润淋巴细胞(TIL) 杀伤自体肿瘤细胞(ATC) 的活性。葶苈子与环磷酰胺合用对荷瘤小鼠有显著改善作用, 可对抗环磷酰胺对肺的损伤和对机体的免疫抑制作用,降低环磷酰胺肝损伤作用;与顺铂合用可对抗顺铂对肺的损伤。
4.对呼吸系统作用以葶苈子为主药的复方葶苈子胶囊对氨雾刺激引起的小鼠咳嗽反应有明显止咳作用,增强小鼠气管排泌酚红的作用,且随剂量增大而增强。芥子苷为其止咳有效成分,有人对其炮制前后含量进行了研究,结果表明:葶苈子炒后芥子苷含量较生品明显升高;且芥子苷本身无刺激性,而其酶解产物芥子油具有辛辣味和刺激性,炒后能破坏酶以防在体外酶解生成芥子油,因而减少了刺激性。有研究证实,β-谷甾醇也具有镇咳祛痰、舒张支气管平滑肌、缓解支气管痉挛的作用。
5.免疫调节作用葶苈子醇沉组分能够促进体外淋巴细胞的增殖,保护免疫功能低下小鼠的器官,增强免疫功能低下小鼠的非特异性免疫和特异性免疫,具有免疫促进作用。
6.利尿作用葶苈子水提取液能显著增加充血性心力衰竭大鼠排尿量,其作用机制可能与抑制肾小管对Na*、Cl-和水的排出有关。
7.其他作用葶苈苷对猫有镇静作用。南葶苈子对胰蛋白酶有较强的抑制作用。
【临床应用】
1.风湿性心脏病心力衰竭每日用葶苈子12~15g,大枣10~12枚,水煎服,随证加减,治疗25例,可使临床症状和心力衰竭很快缓解或消失,使病人转危为安。
2.哮喘以降气平喘汤(葶苈子、炙麻黄、半夏、杏仁、苏子等)治疗支气管哮喘98例,以麻杏射甘桑葶汤(麻黄、杏仁、射干、甘草、桑白皮、葶苈子等)治疗小儿哮喘发作150例,均收到满意疗效。3.胸膜炎用葶苈子15~20g,大枣15~20g,随证加减,治疗渗出性胸膜炎15例,均于3周内痊愈。4.肺炎以葶苈子为主药的清肺口服液治疗小儿病毒性肺炎60例,显效率及有效率分别为86.7%和96.7%。以“KT”制剂(葶苈子、生石膏、大果草梅等)治疗小儿急性肺炎300例,痊愈296例,与对照组300例(按小儿急性肺炎西医常规治疗)比较,在退热天数、咳嗽、气喘、肺部啰音消失、住院天数等方面均优于对照组。
5.自发性气胸以葶苈子、生大黄、苏子、枳实随证加减,治疗单纯性自发性气胸16例,配合西医常规治疗,2周内全部治愈。
6.肺水肿以葶苈子、大黄、大枣、车前子随证加减,治疗中毒性肺水肿,给药后尿量明显增加,大便通畅,病情有不同程度的改善,症状基本消失。以加味葶苈大枣汤治疗流行性出血热少尿期合并急性肺水肿57例,服药后一般2.5小时至3天内大小便次多量增,肺水肿征象迅速改善。
7.咽炎单味生葶苈子,每日早晚温开水送服,15岁以下和50岁以上者每次6g,16岁~49岁者每次10g,治疗急性咽炎24例,疗效确切。
8.青光眼、高眼压症葶苈子10g单用或加入应证方剂中治疗青光眼高眼压症5例,收到满意疗效。【毒副作用】葶苈子毒性主要以强心苷毒性为主,半数致死量为2.125g/kg生药量。葶苈子对眼、鼻黏膜有刺激性,可以引起眼眶及前额胀痛,角膜发泡,视力减弱。临床曾报道1例患者因服用单味葶苈而致休克。症状初起可见胸闷憋气,恶心,呕吐,瘙痒,烦躁不安,颈项胸腹满布皮疹,继则面汗自出,呼吸困难,心音低钝,血压下降等。