化学名称 N,N-二甲基-3-〔1o,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚三烯- 5 - 亚基〕-1-丙胺 分子结构式 分子式 C20H23N 分子量 277 理化性质 常用其盐酸盐,为无色结晶或白色、类白色粉末;无臭或几乎无臭、味苦,有烧灼感,随后有麻木感。在水、甲醇、乙醇或氯仿中易溶,在乙醚中几乎不溶。熔点195~199℃。 药理学 本品为临床常用的TCA,其抗抑郁作用与丙米嗪极为相似,与后者相比,本品对5-HT再摄取的抑制作用强于对NA再摄取的抑制;其镇静作用与抗胆碱作用也较明显。可使抑郁症患者情绪提高,对思考缓慢、行为迟缓及食欲不振 等症状能有所改善。本品还可以通过作用于中枢阿片类受体,缓解慢性疼痛。一般用药后7~10日可产生明显疗效。 口服吸收完全,8〜12小肘达血药高峰浓度,血浆半衰 期为32~40小时,蛋白结合率82%〜96%。经肝脏代谢CYP2C19,1A2、2D6均可作用于本品,主要代谢产物为去甲替林,仍有活性。本品与代谢产物分布于全身,可透过胎盘屏障,从乳汁排泄,最终代谢产物自肾脏排出体外。排泄较慢,停药3周仍可在尿中检出。 适应症 ①用于治疗各型抑郁症或抑郁状态。对内因性抑郁症和更年期抑郁症疗效较好,对反应性抑郁症及神经官能症的抑郁状态亦有效。对兼有焦虑和抑郁症状的患者,疗效优于丙米嗉。与电休克联合使用于重症抑郁症,可减少电休克次数。 ②用于缓解慢性疼痛。③亦用于治疗小儿遗尿症、儿童多动症。 用法和用量 由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。 不良反应 比丙米嗪少且轻。常见有口干、嗜睡、便秘、视力模糊、排尿困难、心悸。偶见心律失常、眩晕、运动失调、癫痫样发作、体位性低血压、肝损伤及迟发性运动障碍。有报道偶有加重糖尿病症状。 禁忌症 严重心脏病、青光眼、前列腺增生伴有排尿困难、麻痹性肠梗阻、重症肌无力、甲状腺功能亢进、有癫痫病史者、使用MA0Is者禁用。 注意事项 参见丙米嗪。严重肝肾功能不全、支气管哮喘者慎用。 药物相互作用 ①与MA0Is合用,增强本品的不良反应。②与中枢神经系统抑制药合用,合用药的作用被增强。③与肾上腺素受体激动药合用,可引起严重高血压与高热。④与胍乙啶合用,拮抗胍乙啶的降压作用。⑤与甲状腺素、吩噻嗪类合用,本品的作用被增强。⑥氯氮䓬、奥芬那君可增强本品的抗胆碱作用。 制剂 片剂:25mg 药典介绍 【