内皮素(endothelin,ET)不仅存在于血管内皮,也广泛存在于各种组织和细胞中,是调节心血管功能的重要因子,对维持基础血管张力与心血管系统稳态起重要作用。它是由21个氨基酸组成的多肽,分子量为2400D,N端是两个二硫键将1-15,3-11位置的半胱氨酸连接起来,C端是一些疏水性氨基酸的残基。N端结构决定其与受体的亲和力,C端结构决定其与受体的结合位置。ET-1另有两个同分异构体家族即ET-2,ET-3,其差别在于个别氨基酸的残基,对于心血管起主要作用的是ET-1。内皮细胞受到刺激合成并释放ET-1,其调控主要在基因转录水平,刺激ET-1合成的因素包括:肾上腺素、血栓素、血管加压素、血管紧张素、胰岛素、细胞因子以及血管壁剪切力与压力的变化及缺氧等物理化因素,刺激ET-1合成的过程需要有Ca2+(依赖型蛋白激酶C(PKC)的参与。抑制ET-1合成的因素有:NO,PGI2,心房利钠肽及肝素等。