美沙酮的药理特性与临床应用美沙酮分子结构 上有两种 外 消 旋 体:R-美沙 酮和S-美沙酮, 前者为强效μ和δ受体激动药, 后者为无活性的μ受体激动药, 也是非竞争性 N-甲 基-D-天冬氨酸受体(N-m e th-y l-D-a sp a r t i c　 a c id 　 r e c ep to r,NMDA 受体) 拮抗药。 美沙酮对μ受体的 激动作用 主要与其镇痛、 呼吸抑制、 依赖性及瞳孔缩小、减慢胃 肠蠕动相关。 美沙酮对NMDA 受体的作用 、防止5-羟色胺(5-HT) 及去甲 肾上腺素(NE) 的再摄取, 除了 与防止阿片耐受相关作用 外, 也与疼痛信号传导、 脊髓神经可塑性有关, 因此可用 于治疗慢性疼痛、 神经病理性疼痛及减轻阿片耐受[2]。