活性代谢产物　SN-38　的最高浓度通常在　90　分钟的盐酸伊立替康输注完成之后的　1　小时内达到。　在两项针对实体肿瘤患者的临床研究中,盐酸伊立替康分别以　125　mg/m2　和340　mg/m2,90　分钟静脉滴注后,盐酸伊立替康和　SN-38　的药代动力学参数见表格　12:　表12:盐酸伊立替康和　SN-38　在实体肿瘤患者体内的药代动力学参数的均数(+/-标准差)　剂量　盐酸伊立替康　SN-38　(mg/m2　)　Cmax　(ng/mL)　AUC0-24　(ng.hr/mL)　t1/2　(hr)　Varea　(L/m2　)　CL　(L/hr/m2　)　Cmax　(ng/mL)　AUC0-24　(ng.hr/mL)　t1/2　(hr)　125　(n=64)　1,660　+/-　797　10,200　+/-　3,270　5.8a　+/-　0.7　110　+/-　48.5　13.3　+/-　6.01　26.3　+/-　11.9　229　+/-　108　10.4a　+/-　3.1　340　(n=6)　3,392　+/-　874　20,604　+/-6,027　11.7　b　+/-　1.0　234　+/-　69.6　13.9　+/-　4.00　56.0　+/-　28.2　474　+/-　245　21.0　b　+/-　4.3　Cmax:　最大血浆峰浓度　AUC0-24:　90　分钟输注后　0　至24　小时的血浆浓度-时间曲线下面积　t1/2:　终末清除半衰期　Varea:　终末清除相分布容量　CL:　总系统清除率　a　90　分钟输注后收集的　24　小时血浆样本　b　90　分钟输注后收集的　48　小时血浆样本。由于收集的时间较长,这些数值可以更准确地反映　出盐酸伊立替康和　SN-38　的终末清除半衰期　体外实验提示,盐酸伊立替康具有中等血浆蛋白结合率(30　至68%)　,SN-38　与人的血　浆蛋白结合率高(大约　95%)　。与它们结合的血浆蛋白主要是白蛋白。　代谢　盐酸伊立替康在人体内的全部分布情况目前还不十分明确。　它由各种酶系统介导的大量　代谢转化生成,包括酯酶代谢形成活性代谢产物　SN-38　和尿苷二磷酸-葡萄糖醛基转移酶　1A1　(UGT1A1)　介导的　SN-38　糖酯化而形成的非活性代谢产物　SN-38　葡萄糖醛酸　(SN-38G)　。　盐酸伊立替康的代谢转