抗菌药物概论
第一节抗菌药物的基本概念
1、抗菌药物:是指对病原菌具有抑制或杀灭作用的药物。
2、抗菌谱:抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。
(1)窄谱:指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用。
(2)广谱:不仅对细菌有作用,而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。空军总医院肝胆外科徐新保
3、抗菌活性:是指抗菌药抑制或杀灭细菌的能力。
4、最低抑菌浓度(MIC):抑制培养基中细菌生长的最低浓度。
最低杀菌浓度(MBC):杀灭培养基中细菌的最低浓度。
5、抑菌药:仅能抑制细菌的生长、繁殖,但不能将之杀灭的药物。
杀菌药:既能抑制细菌的生长、繁殖,又能将之杀灭的药物。
6、化疗指数(CI):
(1)概念:动物半数致死量(LD­­­­50)和治疗感染动物的半数有效量(ED50)的比值。
CI=LD­­50/ED50或CI=LD5/ED­95
(2)意义:是评价化疗药安全性的指标;CI越大,表明疗效越高,毒性越低,用药越安全。但CI不能作为安全性评价的唯一依据。
7、抗生素后效应(PAE):抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时,细菌仍受到持久抑制的效应。
第二节抗菌药物的作用机制
一、抑制细菌细胞壁合成:
1、细菌细胞壁主要由肽聚糖(粘肽)组成,G+菌粘肽含量多,G-菌粘肽含量少。
2、药物:b-内酰胺类、万古霉素类、杆菌肽类
二、增加胞质膜的通透性:
1、胞浆膜由磷脂双份子层和镶嵌于其中的蛋白质构成。
2、真菌胞浆膜含麦角固醇,哺乳动物胞浆膜含胆固醇,细菌胞浆膜既无胆固醇,也无麦角固醇
3、药物:
(1)多肽类药物:结构中的亲水基团与胞浆膜中的磷脂结合,使其通透性增加(G-菌含较多磷脂,故主要对G-菌有效),如多粘菌素。
(2)多烯类抗真菌药:与真菌胞浆膜上的麦角固醇结合,形成“微孔”或“通道”,使其通透性增加,如两性霉素B。
三、抑制蛋白质的合成:
1、细菌核糖体(70S):30S和50S亚基组成,而哺乳动物细胞核糖体(80S):40S和60S组成。
2、药物:
(1)50S亚基抑制药:氯霉素、林可霉素类、大环内酯类。