种长效平喘 药物选择,填补一项我国在该领域内新药开发的空白的同时,其独特的化学结 构也将为新型B2激动剂的开发提供一条全新的道路。 HCl The CheroicalStructureofSPFF TheChemieal StnlctureofMabuterol 第一章对SPFF的药效学研究 前言在整个呼吸道中,p肾上腺素受体的数量极为丰富,分布也非常广泛,且以p2AR 为主。该受体在从气管到终末支气管的平滑肌细胞、肥大细胞和纤毛上皮细胞和 其他上皮细胞处均有大量分布,因而为B2激动剂提供了广泛的效应部位。气道组 织中B2受体激动后的效应主要表现为[45】: 支气管平滑肌舒张:该作用的机理已如前述,当气道平滑肌舒张后,可使整个气道的口径增加,通气阻力相应减小,从而缓解哮喘患者的呼吸困难症状。 阻滞肥大细胞释放炎性物质:p2激动剂是目前已知作用最强的一种肥大细胞稳定剂。其作用机理也主要是通过激动82受体,升高细胞内的cAMP水平,从 而稳定肥大细胞膜,避免其脱颗粒现象以及防止其释放炎性生物介质如组胺、嗜 酸性粒细胞趋化因子、白三烯等的释放,起到抗过敏作用,从而防止了哮喘症状 的进一步恶化。 促进支气管上皮组织粘膜纤毛运动及痰液的排出。以上各种作用,其综合的结果就是舒张支气管、改善通气功能,并最终使该 类药物发挥平喘作用。