第三十八章 一、学习重点 抗菌药物概论 抗菌药物、化学治疗学、化学治疗、抗生素、抗菌谱、抗菌活性、广谱抗菌药抑菌药、杀菌药、最低 抑菌浓度、最低杀菌浓度、化疗指数、抗菌后效应、耐药性和抗菌药物的作用机制、应用的基本原则、获 得耐药性的生物化学表现。 二、学习提纲 (一)抗菌药物的基本概念 1.抗菌药物(antibacterialdrugs) 抗菌药是指能抑制和杀灭细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物。 2.化学治疗学(chemotherapeutics) 是研究药物、病原体和宿主之间相互作用、作用机制和作用规律的学 科。 3. 抗生素(antibiotics) 抗生素是微生物的代谢产物, 分子量较低; 低浓度时能抑制或杀灭其他病原微生物。 4.抗菌谱(antibacterialspectrum) 抗菌药物的抗菌范围。 5.抗菌活性(antibacterialactivity) 抗菌药物抑制或杀灭细菌的能力。 6.广谱抗菌药(wideantibacterialdrugs) 对多数细菌甚至包括衣原体、支原体等病原体有效的药物称为广谱 抗菌药。 7.抑菌药(bacteriostatic) 仅能抑制细菌生长和繁殖,但不能将之杀灭的药物称为抑菌药。 8.杀菌药(bactericide) 不仅能抑制细菌的生长繁殖,而且能将之杀灭的药物称杀菌药。 9.最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration,MIC) 在体外试验中,药物能够抑制培养基内细菌生长 的最低浓度。 10.最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration,MBC) 在体外试验中,药物能够杀灭培养基内细菌 的最低浓度。 11.化疗指数(chemotherapeuticindex) 化疗指数是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数, 一般用动物实验的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。 12.抗菌后效应(post—antibioticeffect,PAE) 将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药后,在除去培养基 中的抗菌药,去除抗菌药后的一定时间范围内细菌繁殖不能恢复正常,这种现象称为抗菌后效应。 13.耐药性(resistance) 耐药性分为固有耐药性与获得耐药性两种。固有耐药性是指基于药物作用机制的 一种内在的耐药性。获得耐药性其耐药基因是后天获得的,一般是指细菌与药物多次接触后,细菌对药物 的敏感性下降甚至消失,造成抗菌药对耐药菌感染的疗效降低或无效。 14.化学治疗(chemotherapy), 应用药物对病原体所致疾病进行预防或治疗称为化学治疗. (二)抗菌药物的作用机制 抗菌药可特异性地干扰或阻断细菌所特有的某些关键性环节,从而在宿主细胞和细菌之间发挥选择性 抗菌作用。