可卡因对消化系统、免疫系统、心血管系统和泌尿生殖系统都有损伤作用,尤其作为剂量依赖性肝毒素,可导致肝细胞坏死。但与其他毒品不同,少量使用可卡因或含可卡因类物质确能起到消除疲劳、提高情绪的作用(具体剂量仍无准确数据且区间波动极大)。研究认为是因为它能阻断人体神经传导,产生局部麻醉,并可通过加强人体内化学物质(如多巴胺)的活性来刺激大脑皮层,兴奋中枢神经。表现出情绪高涨、好动、甚而会有攻击倾向。进一步研究也证实,使用可卡因后,相应脑区的结构和功能都会发生变化。
需要特别强调的是,毒品成瘾者在戒除毒品后的复吸率超过90%。由于发生复吸的神经机制不清楚,世界上还没有开发出有效的预防复吸药物或手段。