他达拉非片是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性,可逆抑制剂,当性刺激导致局部释放一氧化氮,PDE5受到他达拉非抑制,使阴茎海绵体内cGMP水平提高,这导致平滑肌松弛,血液流入阴茎组织,产生勃起,如无性刺激。
目录
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编辑本段药物名称
他达拉非 Cas号:171596-29-5
中文名:他达拉非
英文名:Tadalafil
化学名称:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮
别名:Cialis、西力士官方(xlstm)、犀利士
汉语拼音:Tadalafei
分子式:C22H19N3O4
分子结构:(如右图)
分子量:389.41
Cas号:171596-29-5
编辑本段药物药理
药动学
口服后快速吸收,服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。口服本品后的绝对生物利用度尚未明确.他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响,所以本品可以与或不与食物同服。服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响,平均分布容积约63升,说明他达拉非分布进入组织。在治疗浓度、血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。蛋白结合不受肾功能损害的影响。在健康受试者口服他达拉非平均清除率为2..5L/hr,平均半衰期为17.5小时.他达拉非主要以无活性的代谢产物形式排泄,主要从粪便(约61%的剂量),少部分从尿中排出(约36%的剂量)。
编辑本段适用症状
勃起功能障碍
及肺动脉高压
编辑本段用法用量
本品的推荐剂量为10mg,在进行性生活之前服用,不受进食的影响.如果服用10mg效果不显著,可以服用20mg..可至少在性生活前30分钟服用.
最大服药频率为每日一次。
编辑本段毒副作用
眼睑肿胀、或者描述为眼痛和结膜充血是非常少见的副反应。报告显示由他达拉非所引起的副反应是短暂的、轻微的或者是中度的。这些副反应是数据只对年龄在75以下的病人适用。
编辑本段禁忌
临床研究表明他达拉非可以增强硝酸盐类药物的降压作用。这被认为硝酸盐类药物和他达拉非共同作用于一氧化氮/ cGMP通路的结果。因此,正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者禁止服用本品。(详见“药物相互作用”)
性生活会给心脏病患者带来潜在的心脏风险。因此,勃起功能障碍的治疗药物,包括他达拉非在内,不应用于建议不宜进行性生活的心脏病患者。对已患有心脏病的患者,医生应考虑性生活潜在的心脏风险。已进行的临床试验不包括下列心血管疾病患者,因此这些人群严禁服用他达拉非:
在最近90天内发生过心肌梗塞的患者
不稳定型心绞痛或在性交过程中发生过心绞痛的患者
在过去6个月内达到纽约心脏病协会诊断标准2级或超过2级的心衰患者
难治性心律失常、低血压(