从作用机制上说,它是一种选择性环氧合酶2(COX2)抑制剂。那么这个跟退烧有什么关系呢?先了解点背景知识。
人们在感冒或病原体感染时,特征之一就是身体发热和疼痛。这种不舒服的状况困扰了人类很多年,直到阿司匹林的出现。阿司匹林以其良好的解热镇痛效果一直很受欢迎。后来,随着科学的发展,人们逐渐搞清楚了其中的玄机,原来是一组叫前列腺素的化合物介导身体发热和疼痛,而这种物质在体内产生需要一种关键的酶催化,那就是环氧合酶。后来发现环氧合酶有两种型号,1型和2型,阿司匹林两个都能抑制,这就导致阿司匹林对胃部的一些副作用,因为在胃粘膜上主要存在1型的环氧合酶,生成的前列腺素可以促进胃粘膜的形成,保护酸性环境下的胃壁,阿司匹林则破坏了这个保护作用。了解这些之后,药物开发商开始寻找选择性抑制COX2的药物。功夫不负有心人,这类药很快就开发出来,疗效看上去的确比阿司匹林优越,而且没了阿司匹林的副作用。我们的当事药就是其中一员。
因为发热疼痛是人们常见的毛病,市场潜力极大,加上药商大力的宣传,这类药很快就远远超越阿司匹林,在市场上获得了丰厚的回报。曾几何时,畅销药的榜单上好几个都是这类药。随着使用人群的增加,问题也逐渐暴露出来的了。也许是个体差异,也许是药物的不合理使用,不良事件的报道在增多,其中一款叫罗非昔布的药最终被迫退市。而其他的幸存者也更加小心谨慎。
药物开发是一个漫长的过程,耗费的人力物力不计其数,对于辛辛苦苦开发的药物还要面临退市的风险,这不是一般中小公司能够承受的,对于国内企业也大都如此。当然,不开发新药不意味着不做药了。专利到期的这批COX2选择性抑制药物很快被国内企业接收,重新开发后在国内上市。
市场是唯利的,在国内药政部门尸位素餐的情况下,大家开始八仙过海各显神通,一时间可谓"群魔乱舞",虽然药品生产商那,说明书写了儿童慎用,到了经销商那他们自然有上量的办法。市场没有最大只有更大,儿童市场对于退烧药极具诱惑力。
在缺乏研究资料,监管缺位,夸大宣传,科普跟不上,医院效益等种种因素下,儿童成了试药的小白鼠。
通常来说,儿童根据体重药量相应减少,但这只是基于容量的基本推算。实际情况不是这样,药品进入人体,通过胃肠道吸收入血,在经过肝脏时部分药物代谢损失掉,称为首过效应;剩下的药物进入人体循环发挥药效,之后药物还在肝脏代谢转化,经过肾脏排出