依巴斯汀主要用于治疗季节性、常年性过敏性鼻炎,亦用于慢性荨麻疹。
【规格】[3]
片剂:5mg,10mg。
【用法用量】[3]
成人每日1次10mg,儿童每日1 次5 mg,病情严重者遵医嘱加大给药剂量。
【药理作用及作用机制】[4]依巴斯汀具有迅速而长效的组织胺抑制作用,并且具有对组胺H1受体的超强亲和力。口服给药,依巴斯汀及其代谢产物均不能穿过血脑屏障。这解释了在试验过程中观察到依巴斯汀对于中枢神经系统的轻微的镇静作用。试验数据表明,依巴斯汀是一种强效、长效、高选择性的组胺H1受体阻断剂,并且对中枢神经系统的胆碱能受体没有拮抗作用。临床前安全数据显示,在常规药理安全性试验结果中未发现依巴斯汀具有毒性作用。重复剂量试验未发现其具有毒性、生殖毒性、潜在致癌性以及对生殖功能未发现具有副作用。
【药代动力学】[3]
1次剂量给药1~30mg,1~3h后起效 3~12h血药浓度达峰值,直到24h才逐渐失效。本品不通过血脑屏障。依巴斯汀进入机体之后形成羧酸代谢物卡巴斯汀而发挥药效,卡巴斯汀约98%与血浆蛋白结合,半衰期为13~16 h。主要从尿中排出体外。口服后1~4小时起效,血药浓度达峰时间为3~6小时。本药主要代谢产物卡瑞斯汀的活性更强。卡瑞斯汀的血浆总蛋白结合率为98%,在脑脊液中含量甚微,半衰期为10~16小时(成人)及14小时(儿童)。本药主要以卡瑞斯汀的形式通过肾脏排泄。
【不良反应】[3]