背景及概述[1][2]
罂粟碱是自然界中存在的一种重要的卡基异唾晰类生物碱,在阿片类植物如罂粟的壳和巧中含量较髙。中药罂粟壳是罂粟科植物的干燥成熟果壳,主要生物活性成分为吗啡、可待因、蒂己因、罂粟碱和那可汀等,随产地和批次的不同,各种成分的含量变化较大。罂粟壳的主要功能为敛肺、涩肠和止痛,因此被用于治疗久咳、久泻、脱和腺腹疼痛等,但久服易成福。由于罂粟壳的易成瘤性,国内有些不法商贩将其作为食品添加剂加入到食品中,例如火锅底料、方便面谓料等,达到吸引顾客的目的。为此,国家食品药品监督管理局将罂粟碱列入麻醉药品管制品种,通过检测罂粟壳中含有的吗啡和罂粟碱等主要成分,实现对罂粟壳使用情况的监督。但罂粟碱作为4种主要的具有药用价值的生物碱之一并未如吗啡、可待因和蒂己因一样被列入国际毒品管制的范围。由于具有抗疫事作用和对血管、肝、脏或其它平滑肌的直接非特异性化作用,罂粟碱被广泛地应用于脑和外周血管痉挛引起的缺血及肾、胆和胃肠道等内脏痉挛的临床治疗中。但植物中罂粟碱含量通常很低(低于1%),不能满足对其消耗的需求,因而于1909年提出了罂粟碱的人工合成方法,从而使其大规模的工业化生产成为可能。
药理作用[1]
盐酸罂粟碱是一种血管扩张药,为非特异性平滑肌解痊剂,特别是对肺动脉、窦动脉、大血管产生非特异性的动脉扩张和平滑肌松弛。它直接作用于平滑肌细胞,抑制磷酸二酯酶,增加细胞内环磷酸腺苷(CAMP)的浓度,CAMP将血管平滑肌中的触酶移出细胞质,产生一个没有神经参与的直接的平滑肌松弛效应。大剂量的盐酸罂粟碱可引起低血压和也动过速。盐酸罂粟碱也可抑制也脏传导,直接作用于也肌细胞,延长不应期。对中枢神经系统没有作用。
应用[2]
盐酸罂粟碱主要用于脑血栓形成、肺栓塞、肢端动脉痉挛症及动脉栓塞性疼痛等。对高血压、心绞痛、幽门痉挛、胆绞痛、肠绞痛、支气管哮喘等在一般剂量下疗效不显著。
药代动力学[1]
口服液的生物利用度为68%-89%,首过效应为70%,控释剂型为22%-29%,服用后1-2小时达血浆峰浓度。150毫克控释剂型的平均血浆峰浓度为0.21微克/毫升。服药神后,所有样本的血浆浓度均低于0.05微克/毫升,曲线下面积血浆蛋白结合率为90%,在肝脏广泛代谢,代谢产物为4-羟基罂粟碱葡萄糖酸酸盐,在肝脏广泛排泄,主要以活性的代谢物形式排出