目前 可以选择的小分子化合物主要集中于微管抑制剂和 DNA 毒性药物,微管抑制剂 主要包括海兔毒素衍生物和美登素衍生物,DNA 毒性药物主要有刺孢霉素、吡 咯并苯二氮卓类等,其他小分子化合物如选择性 RNA 聚合酶抑制剂、拓扑异构 酶抑制剂等也在研究中。
定点偶联技术发展推动 ADC行业大发展,并较大地拓展抗体偶联药物应用范围。 此前传统 ADC 药物均采用链接段随机偶联而成(如赖氨酸、半胱氨酸偶联), 难以控制偶联位置和数量,造成产物多样性,不仅难以重复和改进设计,而且使 药物分布代谢变得更复杂。