本词条由“科普中国”百科科学词条编写与应用工作项目 审核 。 成份 本品主要成份为:甲钴胺 化学名称:Co α-[α-(5,6-二甲基苯并咪唑基)]-Coβ-甲基-钴胺酰胺\ue003 其结构式为: 分子式: C63H91CoN13O14P 分子量: 1,344.38 辅料名称:D-甘露醇、注射用水 性状 本剂为红色澄明液体,填充于一点切割式褐色安瓿。 pH值: 5.3~7.3 渗透压比: 约1(对0.9%生理盐水的比)。 适应症 用于周围神经病。 因缺乏维生素B12引起的巨红细胞性贫血的治疗。 规格 1ml:0.5mg 用法用量 1.周围神经病 通常,成人一次1安瓿(含甲钴胺0.5mg),一日1次,一周3次,肌内注射或静脉注射,可按年龄、症状酌情增减。 2.巨红细胞性贫血\ue003 通常,成人一次1安瓿(含甲钴胺0.5mg),一日1次,一周3次,肌内注射或静脉注射。给药约两个月后,作为维持治疗1~3个月可给与一次1安瓿。 不良反应 在总病例2,872例中,13例(0.45%)出现副作用。(到再审查结束时)\ue003 1.严重副作用(频度不明)\ue003 过敏症反应:会引起血压下降、呼吸困难等过敏症反应。应密切观察患者,如果出现这种副作用,应立即中止用药,并采取适当的措施。 2.其它副作用 (1)过敏注: 皮疹 (<0.1%),如果出现这些副作用,应停止用药 . (2)其它: 头痛、发烧感 (< 0.1%);出汗、肌内注射部位疼痛、硬结(频度不明)。 注)如果出现这些副作用,应停止用药 。 禁忌 对本品成份过敏者禁用 注意事项 1.如果使用一个月后仍不见效,则不必继续无目的地使用。 2.使用时的注意事项 (1)给药时\ue003 见光易分解,开封后立即使用的同时,应注意避光。 (2)肌内注射时\ue003 肌内注射时为避免对组织、神经的影响,应注意如下几点: 1)避免同一部位反复注射,且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。 2)注意避开神经走向部位。 3)注意针扎入时,如有剧痛、血液逆流的情况,应立即拔出针头,换部位注射。 (3)安瓿打开时\ue003 本品为一点折割安瓿,将安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭后,再切割。 (4)为了确保储存质量稳定,采用遮光保护袋LPE(Light Protect Easy open pack)包装,从遮光保护袋中取出后应立即使用。 孕妇及哺乳期妇女用药 用于孕妇及哺乳期妇女的安全性尚不明确。 儿童用药 尚不明确。 老年用药 尚不明确。 药物相互作用 尚不明确。 药物过量 尚不明确,如发生过量请予以对症支持处理。 药理毒理 1.甲钴胺是一种内源性的辅酶B12。 在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中,作为蛋氨酸合成酶的辅酶,起重要作用。 2.甲钴胺易转移至神经细胞的细胞器,从而促进核酸和蛋白质的合成。 甲钴胺较氰钴胺更易转移入大白鼠的神经细胞的细胞器。在小鼠的脑细胞和脊髓神经细胞的实验中,参与由脱氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷的过程,促进叶酸的利用和核酸的代谢。而且,甲钴胺比钴酰胺更能促进大鼠的核酸和蛋白质的合成。 3.促进轴索内输送和轴索的再生 在由给与链脲菌素引起糖尿病大白鼠模型的坐骨神经细胞,可使轴索结构蛋白质的输送正常化。对由阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的药物性神经障碍(大白鼠、兔)以及轴索变形小白鼠模型,自然发病糖尿病大白鼠的神经障碍在神经病理学、电生理学上可抑制变性神经的出现。 4.促进髓鞘的形成(磷脂合成) 较腺苷钴胺更能促进髓鞘的主要结构磷脂酰胆碱合成,从而提高髓鞘的形成(大白鼠)。 5.恢复神经键的传达延迟和神经传达物质的减少 在挫刮的坐骨神经实验中由于提高神经纤维的兴奋,从而恢复终端电位诱发(大白鼠)。另外可使喂养缺胆碱饵大白鼠低下的脑内乙酰胆碱量正常化。 6.促进正红血母细胞的成熟、分裂、改善贫血血像 缺乏维生素B12可能导致巨红细胞性贫血,本药促进在骨髓中核酸的合成及正红血母细胞的成熟、分裂、增加红细胞的产生。本药可迅速恢复因B12缺乏而降低的大白鼠红细胞数、血红蛋白、血细胞比容值。 药代动力学 1.一次性给药\ue003 给12位健康人一次肌内注射以及静脉注射CH3-B12500μg,达到最高血清中总维生素B12(简称B12)浓度的时间(tmax)是,肌内注射为0.9±0.1小时,静脉注射为给药后立刻~3分钟,最高血清中总B12浓度增加部分(除去内源性血清总B12)(ΔCmax)各自为22.4ng/ml,85.0ng/ml。 另外,给药后截止144小时,从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积(ΔAUC),肌内注射、静脉注射给药各自为204.1hr·ng/ml,358.6hr·ng/ml,另一方面,在结合饱和率上两个给药组均为给药后截止144小时显示了大体相等的增加。\ue003 给药后时间 (一次性注射甲钴胺500μg后的血清中总B12浓度) 单剂量注射甲钴胺500μg的药代动力学参数 2.连续给药\ue003 给健康人静脉注射CH3-B12500μg连用10天,每次给药前,血清中总B12浓度(ΔCmin )随着给药天数的增加而不断上升,给药两天后与初次给药后24小时值(3.9±1.2ng/ml)相比约达1.4倍(5.3±1.8ng/ml),给药第三天给药后则达约1.7倍(6.8±1.5ng/ml),该浓度一直持续到最后给药。 贮藏 室温保存,维持避光保护袋的状态保存。(若安瓿外露,会见光分解、含量降低) 包装 褐色安瓿。4安瓿/盒,10安瓿/盒。 有效期 36个月。 执行标准 进口药品注册标准JX20000562 [1]