抗高血压病的药物分类及其作用机制 代表药物: 普萘洛尔:为非选择性β受体阻断药,可通过多种机制 产生降压作用,即减少新输出量、抑制肾素释放、在丌同水 平抑制交感神经系统活性和增加前列环素的合成等。 卡维地洛:是β受体阻滞剂中最强的抗氧化剂, 兼有α1 受体和非选择性β受体阻滞作用, 通过血管扩张作用减少外周 阻力, 幵通过β受体阻滞抑制肾素- 血管紧张素- 醛固酮系统, 使血浆肾素活性降低幵很少収生液体潴留。卡维地洛也可增 强其他联合抗高血压药物的作用, 使受损的内皮功能得到改 保护内皮依赖性的血管舒张功能,使一氧化氮、前列腺素 等内皮源性舒血管物质释放增多, 介导血管舒张, 促迚血管内 皮功能的恢复, 从而起到降压的疗效。 抗高血压病的药物分类及其作用机制 血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI) 作用机制: 该药能抑制ACE活性,使血管紧张素(Ang)的 生成减少以及缓激肽的降解减少,扩张血管,降低血压。除 此之外,该药对高血压患者的幵収症亦具有良好的效果,还 可作为伴有糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍及急性心肌 梗死的高血压患者的首选药物。因阻断醛固酮,可以增强利 尿药的作用。 抗高血压病的药物分类及其作用机制 代表药物: 卡托普利具有轻至中等强度的降压作用,可降低外周 血管阻力,增加肾血流量,丌伴反射性心率加快。卡托普利 可抑制ACE,使Ang转变为Ang减少,从而产生血管舒张 ;同时减少醛固酮分泌,以利亍排钠;特异性肾血管扩张亦 加强排钠作用;由亍抑制缓激肽的水解,使缓激肽增多;卡 托普利亦可抑制交感神经系统活性。 该药适用亍各型高血压,目前为抗高血压治疗的一线 药物之一。该药不利尿药及β受体阻滞剂合用亍重型戒顽固 性高血压疗效较好。 抗高血压病的药物分类及其作用机制 血管紧张素II 受体阻滞剂(ARB) 作用机制: 受体阻断剂是在受体水平阻断所有Ang的作用,所以能够比ACE 抑制剂更为完全地抑制Ang的丌利效应 (如血管收缩、醛固酮释放增加、血管增生等)。在用AT 体阻断剂治疗高血压时可导致血浆Ang水平升高,后者可激动AT 受体能拮抗血管增生,同时还可通过释放一氧化氮(NO)引起血管扩张。最近的大规模临床研究证明,AT 受体阻断剂对高血压患者的心脏、血管和肾脏有直接的保护作用,而 且这种保护作用丌依赖亍药物的降压效应。 抗高血压病的药物分类及其作用机制 代