米氮平治疗严重抑郁症的作用机制尚不清楚,临床前试验显示本品可增强中枢去甲肾上腺素和5-羟色胺活性,这可能与本品为中枢突触前抑制性α2肾上腺素受体拮抗剂相关。
米氮平是5-HT2和5-HT3受体的强拮抗剂,但对5-HT1A和5-HT1B受体没有明显的亲和力。同时,米氮平是H1受体的强效拮抗剂,这种属性可解释其明显的镇静作用;米氮平对α1肾上腺素受体具有中等强度的拮抗作用,这种属性可解释其使用中报道的偶发性直立性低血压;米氮平对M受体具有中等强度拮抗作用,这种属性可解释其相对低的抗胆碱副作用发生率。
肾功能不全:米氮平的清除与肌酐清除率相关。与正常受试者相比,米氮平的总体清除率在中度肾功能损害患者(肌酐清除率(Clcr)=11~39ml/min/1.73m)下降约30%,在重度肾功能损害患者(Clcr=