进入20世纪00年代后,人们将水蛭肽在接受心血管术的冠心病患者、不稳定性心绞痛患者、冠脉成型术中 ,进行了临床试验,均取得了较理想的效果。
与现在应用最广泛的抗凝血酶药物——肝素相比.水蛭素与水蛭肽具有以下优点:第一,水蛭素与水蛭肽抑制凝血酶的反应不需要抗凝血酶Ⅲ(AT—Ⅲ)作为辅助因子,使其抗凝作用与量效关系更吻合,而且可在缺乏抗凝血酶Ⅲ的病人(如弥漫性血管内凝血)中使用。第二,肝素不能灭活结和于血栓上的凝血酶。而水蛭素与水蛭肽则对循环中的和结合于血栓上的凝血酶都可以抑制。第三,肝素会被激活的血小板释放的血小板因子4(PTF4)或富含组氨基酸的糖蛋白等结合, 水蛭素与水蛭肽则不受这些因素的影响。第四,水蛭素与水蛭肽用于抗血栓治疗,出血副作用较小,且无过敏反应和免疫原性及无毒反应。
天然水蛭素的医用价值早已受到普遍重视.但由于天然材料来源的限制,人们将注意力转向用基因工程手段生产的重组水蛭素及其多肽.成功采用的表达系统有大肠杆菌、酵母、昆虫细胞以及哺乳动物细胞等。并研究了纯化程序及其临床应用。
目前.世界上许多公司正努力将重组水蛭素及水蛭肽用于开发新药。意大利、法国、德国、瑞士,美国等均有公司在进行研究.并且已有公司在中国申请专利,我国也有几个单位正在开展这方面的研究。重组水蛭素与水蛭肽正式用于临床后,将去逐步取代肝素的主导抗栓剂地位。