药物在肝脏内进行代谢,通过肝细胞光面内质网上的微粒体内一系列的药物代谢酶(简称药酶,包括细胞色素P-450、单氧化酶、细胞色素C、还原酶等)以及胞浆中的辅酶(还原型NADpH),经过氧化、还原或水解形成相应的中间代谢产物(第1相反应),再与葡萄糖醛酸或其他氨基酸结合(第②相反应,即药物的生物转化),形成水溶性的最终产物,排出体外。最终代谢产物的分子量大于200的经胆系从肠道排出,其余的则经肾脏泌出。