利多卡因又名赛罗卡因,于1948年应用于临床以来,是最广泛应用的局麻药之一,随着利多卡因临床应用和其药理学研究的逐步深入,发现它的临床作用十分广泛,现概述如下。
1.麻醉作用利多卡因为酰胺类局麻药,本药吸收快,半衰期为90min,与相同浓度的普鲁卡因相比,利多卡因产生的局麻作用快而强,因其安全范围大,能穿透粘膜,故可用于各科局部麻醉方法,有全局麻药之称。
2.抗心律失常作用利多卡因原为局部麻醉剂,1950年开始用于治疗室性心律失常,是疗效最好、安全性最高的抗室性心律失常药,其作用迅速,停药后作用消失快,是通常评价各种新型抗心律失常药物疗效标准药物,其作用机制是促进心室肌K + 外流和极少地促进Na + 内流,减低动作电位第四相舒张期除极化速率而降低自律性,一次静脉推注剂量为1~2mg/kg,继以1~4mg/min静滴维持。
3.利多卡因对内毒素肺损伤后早期的治疗作用以前我们曾在国外杂志上看到利多卡因预先给药对内毒素肺损伤后有保护作用,最近国内不少学者运用利多卡因对内毒素性肺损伤后早期的治疗进行有益的探索,结果提示利多卡因对内毒素性肺损伤后早期有治疗作用,其作用机制为:内毒素肺损伤早期用利多卡因治疗能抑制肺补体系统的激活 ,抑制中性粒细胞在肺聚集,减轻指质过氧化反应和炎症介质的释放,降低肺血管通透性,减轻肺水肿,对肺损伤早期有治疗作用。
4.利多卡因镇咳作用全身麻醉时,静脉内给予利多卡因可加强麻醉深度,降低咽喉反射的活力,抑制气管插管后的咳嗽反射,能有效地抑制麻醉期间不同原因的剧咳,常用剂量为1.5~2mg/kg静脉推注,它的作用主要是通过脑干神经活动的抑制而实现的。
5.抗菌活性国内外许多学者通过临床细菌标本研究表明,利多卡因对致病菌和孤立的真菌具有不同程度的抑制作用,且抑制率随局麻药浓度的增高而增高,最近我们用利多卡因和其它药物合用进行硬膜外长时间止痛时,抽取硬膜外导管内液体作细菌培养,无细菌生长,可证明利多卡因行硬膜外麻醉或术后长时间止痛是安全可行的。其机制可能是局麻药与细菌细胞表面大部分物质或细胞膜的相互作用有关,导致了细菌的死亡或生长受抑。