【药品名称】
商品名:金鹿
通用名:卡马西平片
英文名:Carbamazepine Tablets
【成分】
化学名称:5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺。
【适应症】
1.癫痫:(1)部分性发作:复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。全身性发作:强直、阵挛、强直阵挛发作。
2.三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。
3.预防或治疗躁狂一抑郁症:对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂一抑郁症,可单用或与锂盐和其它抗抑郁药合用。
4.中枢性部分性尿崩症,可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。
5.酒精癖的戒断综合征。
【用法用量】
口服
成人常用量
1.抗惊厥,初始剂量每次100~200mg(1~2片),每日1~2次,逐渐增加剂量直至最佳疗效。
2.镇痛,开始一次100mg(1片),一日2次;第二日后每隔一日增加100~200mg(1~2片),直到疼痛缓解,维持量每次200~400mg(2~4片),每日2次服用;最高量每日不超过1200mg(12片)。
3.尿崩症,单用时一日300~600mg(3~6片),如与其他抗利尿药合用,每日200~400mg(2~4片),分3次服用。
4.抗躁狂或抗精神病,开始每日200~400mg(2~4片),每周逐渐增加至最大量1600mg(16片),分3~4次服用。通常成人限量为1200mg(12片),12~15岁每日不超过1000mg(10片),少数人需用至1600mg(16片)。作止痛用每日不超过1200mg(12片)。
儿童常用量:10-20mg/kg(1/10~1/5片/kg)。维持血药浓度应在4~12μg/ml之间。
【不良反应】
1.神经系统常见的不良反应:头晕、共济失调、嗜睡和疲劳。
2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约10%~15%。
3.较少见的不良反应有:变态反应,Stevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍,严重腹泻,红斑狼疮样综合征(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力)。
4.罕见的不良反应有腺体病,心律失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意),骨髓抑制,中枢神经系统毒性反应(语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视),过敏性肝炎,低钙血症,直接影响骨代谢导致骨质疏松,肾脏中毒,周围神经炎,急性尿紫质病,栓塞性脉管炎,过敏性肺炎,急性间歇性卟啉病,可致甲状腺功能减退。应注意有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵挛性癫痫患者,接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少,可逆性血小板减少,再障,中毒性肝炎。
【禁忌】
禁用:已知对卡马西平相关结构药物(如:三环类抗抑郁药)过敏者。有房室传导阻滞,血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者。
【注意事项】
1.与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。
2.用药期间注意检查:全血细胞检查(包括血小板、网织红细胞及血清铁,应经常复查达2~3年),尿常规,血及尿素氮,肝功能,眼科检查;卡马西平血药浓度测定。
3.一般疼痛不要用本品。
4.糖尿病人可能引起尿糖增加,应注意。
5.癫痫患者不能突然撤药。
6.已用其他抗癫痫药的病人,本品用量应逐渐递增,治疗4周后可能需要增加剂量,避免自身诱导所致血药浓度下降。
7.下列情况应停药:肝中毒或骨髓抑制症状出现,心血管系统不良反应或皮疹出现。
8.用于特异性疼痛综合征止痛时,如果疼痛完全缓解,应每月减量至停药。
9.饭后服用可减少胃肠反应,漏服时应尽快补服,不可一次服双倍量,可一日内分次补足。
10.下列情况应慎用:乙醇中毒,心脏损害,冠心病,糖尿病,青光眼,对其他药物有血液反应史者(易诱发骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱,尿潴留,肾病。
【药物相互作用】
1.与对乙酰氨基酚合用,尤其是单次超量或长期大量,肝脏中毒的危险增加,有可能使后者疗效降低。
2.与香豆素类抗凝药合用,由于本品的肝酶的正诱导作用,使抗凝药的血浓度降低,半衰期缩短,抗凝效应减弱,应测定凝血酶原时间而调整药量。
3.与碳酸酐酶抑制药合用,骨质疏松的危险增加。
4.由于本品的肝酶诱导作用,与氯磺丙脲、氯贝丁酯(安妥明)、去氨加压素(desmopressin)、赖氨加压素(1ypressin)、垂体后叶素、加压素等合用,可加强抗利尿作用,合用的各药都需减量。
5.与含雌激素的避孕药、环孢素、洋地黄类(可能地高辛除外),雌激素、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时,由于卡马西平对肝药酶的正诱导,这些药的效应都会降低,用量应作调整,改用仅含孕激素(黄体酮)的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。
6.与多西环素(强力霉素)合用,后者的血药浓度可能降低,必要时需要调整用量。
7.红霉素与醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡马西平的代谢,引起后者血药浓度的升高,出现毒性反应。
8.氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢,引起后者血药浓度升高,出现毒性反应。
9.锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。
10.与单胺氧化酶(MAO)抑制药合用,可引起高热或(和)高血压危象、严重惊厥甚至死亡,两药应用至少要间隔14天。当卡马西平用作抗惊厥剂时,MAO抑制药可以改变癫痫发作的类型。卡马西平(与三环类抗抑郁药结构相似)应避免与单胺氧化酶抑制剂合用。在服用前,停服单胺氧化酶抑制剂至少两周,若临床情况允许可停服单胺氧化酶抑制剂更长。
11.卡马西平可以降低诺米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。
12.苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢,可将卡马西平的t1/2降至9~10小时。
【生产企业】
北京曙光药业有限责任公司