用大鼠自动注射给药法研究其精神依赖性潜力,结果同样表明比吗啡为轻。I期临床试验表明,受试者中没有反映有欣快感,相反当剂量较大时,却有头晕、恶心、呕吐、乏力等不良反应。以往对阿片受体激动剂的传统观念认为,镇痛作用越强,欣快感越明显,成瘾性也越大。而盐酸二氢埃托啡的镇痛剂量最小,止痛作用最强,却无欣快感反应,故其成瘾潜在性小。Ⅱ期临床试验及推广试用的3000多人次结果表明,本品镇痛作用的总有效率高达99.6%。盐酸二氢埃托啡还具有镇静和解痉的中枢作用。对呼吸的抑制作用相对比吗啡轻,在规定的镇痛剂量下很少发生呼吸抑制(0.83%),当超剂量使用时可明显抑制呼吸。若由静脉给药,剂量大于0.4μg/kg时,抑制呼吸明显,需进行呼吸管理。长期应用同样有耐受性的产生,也有依赖现象。本品的主要不足为镇痛有效时间较短。毒理:急性毒性LD50(mg/kg):皮下,小鼠82±17。兔,0.047±0.016(吗啡为436±70.533)。药代动力学本品口服吸收差,ED50高达123(98~153) μg/kg,舌下吸收快,经10~15min疼痛可获明显减轻,剂量仅相当于口服的1/30。由于用量极小,尚无用于人体药动学研究的药物检测方法。用法用量舌下含化。一次20~40μg(1~2片),经10~15分钟疼痛可获明显减轻,视需要可于3~4小时后重复用药。只可舌下含化,不可将药片吞服,否则影响止痛效果。允许使用最大剂量一般为60μg(3片),一日180μg(9片),连续用药不得超过3天。超大剂量使用时应遵医嘱。不良反应本品用于各种疼痛病例时,在治疗剂量下一般无明显不良反应,少数病人可出现头晕、恶心、呕吐、乏力、出汗,卧床病人比活动病人反应轻。这些反应可不经任何处理而缓解。偶见呼吸减慢至每分钟10次左右,用呼吸兴奋药尼可刹米可纠正,也可用吸氧纠正。未见吗啡样致便秘作用。本品对循环系统的功能影响很小。