20世纪80年代, 随着乙基纤维素包膜和多聚基质核心技术的研发, 新型5-氨基水杨酸类制剂(5-aminosalicylic acid, 5-ASA)面世, 主要包括美沙拉嗪、奥沙拉嗪等, 可在UC病变部位(远端回肠和结肠)缓慢释放出2分子5-ASA, 取代了SASP中作为载体的磺胺吡啶(sulfapyridine, SP), 不但有助于提高疗效, 更减少了由SP引发的不良反应[1,2]. 目前, 该类药物已取代SASP成为轻、中度UC患者的治疗首选.
近些年来, 不断有关于ASA这一传统制剂的新剂型或新的治疗方案被提出. 有研究指出, 相同剂型的5-ASA, 保持总用药量一致, 每日1次给药与每日多次(2次或3次)给药在疗效、不良反应发生率方面无明显差异[3]. 2008-11, 美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration, FDA)批准APRISO上市, 该药采用Intel-licor技术, 是迄今为止唯一可1日1次给药的5-ASA制剂, 主要用于18岁以上UC患者的维持治疗, 具有提高患者依从性, 并长期维持缓解的巨大潜力, 为传统制剂注入了新的生机[4].
1.2 糖皮质激素
糖皮质激素(glucosteroids, GCS)抗炎作用强, 诱导缓解速度快, 以往研究[5]显示, GCS控制中、重度UC急性活动有效率高达90%, 但同时约25%的UC患者在使用GCS治疗过程中会产生激素依赖, 约16.7%的患者则可能产生激素抵抗[6]. 对GCS依赖或抵抗者, 早期应用免疫抑制剂、生物制剂对病情的控制可能更为有效[7]. 因此, 在GCS治疗过程中, 对转换治疗时机的判断至关重要. 国内一项研究[8]表明, 脓血便的次数、结肠扩张程度、低白蛋白血症、高C-反应蛋白(C-reaction protein, CRP)水平为激素治疗无效的独立预测因子. 通常情况下, 静脉足量应用GCS 5 d(可提早至3 d, 或延迟至7 d)仍然无效, 则应考虑转换治疗方案[9]. 首选药物补救治疗, 仍然无效则应立即手术治疗. 通常不推荐GCS用于UC缓解期的维持治疗, 有研究指出, 使用GCS治疗UC, 在第2周时即可对肾上腺功能产生明显的抑制作用[10]. 此外, 应用GCS亦可导致机会感染、糖耐量异常等不良反应, 故