口服DTIs直接阻滞凝血最终步骤中的IIa因子[16]。DTIs通过特异性阻滞凝血酶(游离型和结合型)活性而发挥强大抗凝疗效,凝血酶是血栓形成过程中的具有核心作用的酶。达比加群酯于2010年首先获得美国食品药品监督局(FDA)批准用于非瓣膜房颤患者的卒中和全身栓塞预防。达比加群酯服用2h后达最大血药浓度,半衰期为12-17h,80%经过肾脏代谢,其余20%经过胆汁分泌排出。其清除不依赖于肝脏细胞色素p450系统,而且不影响从肝脏CYP2C9及CYP3A4酶系统代谢的药物的活性。
FXa抑制剂通过抑制凝血酶形成的内外源通路的共同交叉点而发挥作用[16]。