香豆素类 是一类含有 4-羟基香豆素基本结构的物质,口服参与体内代谢才发挥抗凝作用,故称口服抗凝药。有双香豆素(dicoumarol)、华法林(warfarin,苄丙酮香豆素)和醋硝香豆素(acenocoumarol,新抗凝)等。它们的药理作用相同。香豆素类是维生素K拮抗剂,在肝脏抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化,从而阻止维生素K的反复利用,影响含有谷氨酸残基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化作用,使这些因子停留于无凝血活性的前体阶段,从而影响凝血过程。对已形成的上述因子无抑制作用,因此抗凝作用出现时间较慢。一般需8~12小时后发挥作用,1~3天达到高峰,停药后抗凝作用尚可维持数天。双香豆素抗凝作用慢而持久,持续4~7天。华法林作用出现较快,持续2~5天。华法林口服吸收完全,1小时后血浆中即能测到,2~8小时达高峰。与血浆蛋白结合率为90%~99%。t1/2为10~60小时。主要在肝及肾中代谢。双香豆素吸收不规则。与血浆蛋白结合率为90%~99%。t1/2为10~30小时。醋硝香豆素t1/2 为8小时,还原型代谢产物仍有抗凝作用,t1/2为20小时。用途与肝素同,可防止血栓形成与发展。也可作为心肌梗塞辅助用药。口服有效,作用时间较长。但作用出现缓慢,剂量不易控制。也用于 风湿性心脏病、髋关节固定术、人工置换心脏瓣膜等手术后防止静脉血栓发生。剂量应根据 凝血酶原时间控制在25~30秒(正常值12秒)进行调节。过量易发生出血,可用维生素K对抗,必要时输新鲜血浆或全血。禁忌证同肝素。其他不良反应有胃肠反应、过敏等。