骨化三醇即1,25-(OH)2-D3,可用于骨质疏松症等的治疗。
什么是维生素D?与骨化三醇有何关系?
天然存在的维生素D有两种,一种是植物体内麦角固醇经紫外线照射转化为维生素D2;另一种是人皮肤中的7-脱氢胆固醇经紫外线照射转化为维生素D3或从食物中获得。维生素D2与维生素D3的代谢和生理活性类似。维生素D3在肝细胞内经25-羟化酶作用转化成骨化二醇(25-OH-D3),再经血液运输到肾脏后,经1α-羟化酶作用生成骨化三醇(1,25-(OH)2-D3)。骨化二醇是体内主要储存形式;骨化三醇是维生素D的激素形式,同时也是活性形式。
维生素D制剂主要有哪些?
主要有3种:骨化三醇(1,25-(OH)2-D3、罗盖全、钙三醇)、阿法骨化醇(1α-OH-D3、α-骨化醇)、普通维生素D。
维生素D制剂各有什么特点?
药物
特点
骨化三醇
为活性维生素D,不需要经过肝脏和肾脏羟化酶羟化就有活性效应。
阿法骨化醇
需经肝内25-羟化酶羟化为1,25-(OH)2-D3才具有生物活性。
普通维生素D
需经过肝脏和肾脏中特定的酶激活后才具有活性。
维生素D制剂注意事项有哪些?
目前,在中国和美国有维生素D3和维生素D2不同制剂用于临床,在欧洲维生素D3较多应用于临床,目前国内用于骨质疏松症的主要是维生素D3制剂。钙剂和维生素D可与抗骨质疏松药物联合使用,并贯穿整个治疗过程。
①与噻嗪类利尿剂合用会致高钙血症危险;阿法骨化醇与含镁制剂合用可致高镁血症;考来烯胺、考来替泊、硫糖铝等可减少小肠对维生素D的吸收;肾上腺皮质激素对维生素D有拮抗作用;与洋地黄类药物联用时注意高血钙对后者的影响;巴比妥类或抗惊厥药为肝药酶诱导剂,可加速骨化三醇的代谢。
②高钙血症、高磷血症、高脂血症、动脉硬化和心功能不全者慎用;高磷血症伴肾性佝偻疾病者禁用。
药物
骨化三醇
阿法骨化醇
适应症
治疗骨质疏松等,更适于老年人、肾功能不全者及1α-羟化酶缺乏患者。
疗效
适当剂量的活性维生素D/α-骨化醇能促进骨形成和矿化,并抑制骨吸收。有研究表明,活性维生素D/α-骨化醇对增加骨密度有益,能增加老年人肌肉力量和平衡能力,降低跌倒的危险,进而降低骨折风险。
用法