特殊人群的药代动力学 老年人:健康老年志愿者(≥65 岁)的西地那非清除率降低,西地那非及其活性N-去甲基代谢产物的药时曲线下面积(AUC)分别比年轻健康志愿者(18-45 岁)约高84%和107%。考虑到年龄差异对血浆蛋白结合的影响,游离的(未与血浆蛋白结合)西地那非及其活性N-去甲基代谢产物的AUC 相应地分别增加45%和57%。肾功能不全:有轻度(肌酐清除率=50~80ml/min)和中度(肌酐清除率=30~49ml/min)肾损害的志愿受试者,单剂口服西地那非50mg 的药代动力学没有改变。重度肾损害(肌酐清除率≤30ml/min)的志愿受试者,西地那非的清除率降低,与无肾脏受损的同年龄组志愿者相比,药时曲线下面积(AUC)和Cmax 几乎加倍。另外,与肾功能正常的受试者相比,西地那非N-去甲基代谢产物的AUC 和Cmax 在重度肾损害的受试者中显著增高,分别增高200%和79%。肝功能不全:肝硬变(Child-Pugh 分级A 级和B 级)志愿受试者的西地那非清除率降低,与同年龄组无肝损害的志愿者相比,AUC 和 Cmax 分别增高84%和47%。重度肝功能损害患者(Child-Pugh 分级C 级)的西地那非药代动力学尚未进行研究。 　　因此,年龄65 岁以上、肝功能损害、严重肾功能损害会导致血浆西地那非水平升高。这类患者的起始剂量以25mg 为宜(见【用法用量】)。