【背景及概述】[1][2]
1974年Goldstein等发现胸腺生成素II(thymopoletin II)的免疫活性中心是一个五肽片段,位于多肽的第32—36位,氨基酸序列为H-Arg-Lys-Asp-Val- Tyr-OH(精-赖-天冬-缬-酪氨酸),被称作胸腺五肽。伴随着分子生物学、生物化学、药物化学等技术的飞速发展,多肽的研究取得了惊人的、划时代的进展,受到了越来越多人的关注,它已涉及到激素、神经、细胞生长和生殖等各个领域。多肽在改善和调整人们的生活方式方面将发挥极大的作用,出现了胸腺五肽(thymopentin,TP-5)等一批多肽类药物并显示了强大的市场前景. 多肽与蛋白质类药物是当今国际市场上的一大类重要药物,正逐步成为本世纪药物发展的主流方向。一些传统欧美制药强国如美国、瑞士、瑞典、荷兰、法国、德国和英国均在大力开发活性肽类新药,我国也已将多肽药物的研究开发列入未来几年内的重点发展方向。因此,胸腺五肽作为疗效显著的多肽药物其研究价值不言而喻。该药虽然半衰期很短,在体内只有l min左右,却能引起较长时间的免疫调节效果,而且无论是皮下注射还是静脉给药,都极少产生毒副作用,是一种非常安全的药物。此外,固相合成方法已经取得了长足的发展,尤其是Fmoc法更是一种简便、高效的合成方法,为胸腺五肽以及其他多肽类药物的合成与开发起到了重要的促进作用。
【适应症】[3]