含义 糖皮质激素对下丘脑及垂体前叶起着长负反馈作用,抑制CRH及ACTH的分泌。在生理情况下,下丘脑、垂体和肾上腺三者处于相对的动态平衡中,ACTH缺乏,将引起肾上腺皮质萎缩、分泌功能减退。ACTH还有控制本身释放的短负反馈调节。ACTH口服后在胃内被胃蛋白酶破坏而失效,只能注射应用。血浆t1/2为15分钟。它在正常人的血浆浓度,晨8时为22pg/ml,晚10时为9.6pg/ml。其主要作用是促进糖皮质激素分泌,但只有在皮质功能完好时方能发挥治疗作用。一般在给药后2小时,皮质才开始分泌氢化可的松。临床用于诊断脑垂体前叶-肾上腺皮质功能水平及长期使用皮质激素的停药前后,以防止发生皮质功能不全。由于ACTH易引起过敏反应(因临床应用制剂来自牛、羊、猪垂体),现已少用。 人工合成 从鲨、蛙、鸵鸟、哺乳动物垂体中制取的ACTH均为三十九肽。明显的结构差异反映在分子的羧端区(25~33位)。其氨端部分(1~24位)的氨基酸排列顺序较为一致,且为生物活性的中心区域。已能人工合成ACTH与其氨端区的二十四肽,后者已呈现充分的ACTH活性。