用途与贮存: 为镇静催眠、 抗焦虑药和抗惊厥药 NNOClOOHNNOClHNNOClOH去甲地西泮NNClOH奥沙西泮葡萄糖醛酸结合物葡萄糖醛酸结合物替马西泮 七元亚胺内酰胺环是活性必需的以长链烃基取代, 如环以长链烃基取代, 如环氧甲基, 可延长作用苯二氮卓分子中七元亚胺内酰胺环为活性必需结构,在分子的C-7位和C-2′位(C-5苯环取代的邻位) 引入吸电子取代基, 能显著增强活性, 据认为与减少七元环1、 2位间的水解有关。 其构效关系见图。R29N1NORR124356782'4,5双键被饱和或并入四氢噁唑环 增加镇静和抗抑郁作用引入吸电子基团, 如硝基, 明显增强活性引入吸电子基团, 如氟, 明显增强活性 1、 苯巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用, 生成A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀 D. 氨气E. 红色溶液2、 异戊巴比妥不具有下列哪些性质A 弱酸性B 溶于乙醚、 乙醇A. 弱酸性B. 溶于乙醚、 乙醇C. 水解后仍有活性E. 加入过量的硝酸银试液, 可生成银沉淀3、 不属于苯并二氯★的药物是:A. 地西泮B. 氯氮★C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑D. 钠盐溶液易水解 1,是药物的一个重要理化常数。 亲脂性大的分子易进入。脂水分配系数, 血脑屏障2, 巴比妥类药物是上一个世纪初到50年代常用的药物, 具有共同的结构由与脲的酯酰胺交换关环而成由与脲的酯酰胺交换关环而成。环丙二酰脲, 丙二酸二乙酯3, 巴比妥类药物具有弱酸性, 可成钠盐的结构上的原因是具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构,。 4, 因海索巴比妥的5位取代基含于, 后被排泄, 故为短效的巴比妥。双键, 氧化代谢5, 地西泮的亚氨在体内可在情况下开环, 不影响药物的生物利用度。酸性, 碱性酸性, 碱性6, 唑吡坦是一类新结构的催眠药, 因其剂量小,作用时间短, 作用强、 副作用少。 极少产生, 受到人们的重视。耐受性和成瘾性, 在体内易情况下水解, 多项选择题2-36、 影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是:A. pKA B. 脂溶性C . 5位取代基的氧化性质E. 酰胺氮上是否含烃基取代答案2 36ABDE答案: 2-36、 ABDE 2-37、 巴比妥类药物的性质有:A. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C. 具有抗过敏作用D. 作用持续时间与代谢速率有关E. pKA值大, 未解离百分率高答案: 2-37、 ABDED. 5取代基碳的数目 2-44、 镇静催眠药的结构类型有A. 巴比妥类C. 苯并氮卓类E. 酰胺类答案: 2 44ACDE答案: 2-44、 ACDEB. GABA衍生物D. 咪唑并吡啶类 第二节抗癫痫药 癫痫是一种阵发性的暂时的大脑功能失调综合症, 具有发作的突然性、 短暂性和反复性三个特点。 按其作用要分为大发作、 小发作、 和精神运动性发作。最早用于临床的抗癫痫药是苯巴比妥最早用于临床的抗癫痫药是苯巴比妥, 主要用于癫痫的大发作。 早期的抗癫痫药因副作用较大在临床上现乙少用。 目前临床上应用的抗癫痫药主要有苯妥英钠、 卡马西平、 丙戊酸钠和普罗加比等。 将苯巴比妥去掉一个羰基得到乙内酰脲类药物, 5位的乙基被苯取代, 成为了 苯妥英。主要 苯妥英钠(乙内酰脲类)结构式:CNHCONCONa化学名: 5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮钠盐。又名大伦丁钠 性质: 本品为白色粉末, 无臭, 味苦, 易溶于水、 乙醇。 水溶液显碱性。化学性质:1、 水溶液放置时, 常因吸收CO2产生不溶于水的苯妥英变浑浊。故苯妥英CNHCONCONa+ CO2 + H2OCNHCONHCO+NaHCO3钠10份与无水Na2CO3-4份混合而成粉针剂。 忌与酸性药物配伍。 2、 本品水溶液与HgCL2和AgNO3试液, 即生成白色苯妥英的汞盐或银盐沉淀。