本词条由“科普中国”百科科学词条编写与应用工作项目 审核 。 化合物简介 基本信息 中文名称:米氮平英文名称:mirtazapine英文别名:MirtazapineCAS号:61337-67-5分子式:C17H19N3分子量:265.35300结构式: 精确质量:265.15800PSA:19.37000LogP:2.48180 [1] 物化性质 外观与性状:白色结晶固体密度:1.22 g/cm3熔点:114-116ºC沸点:432.448ºC at 760 mmHg闪点:215.337ºC [1] 储存条件:Store at RT 计算化学数据 1.疏水参数计算参考值(XlogP):无2.氢键供体数量:03.氢键受体数量:34.可旋转化学键数量:05.互变异构体数量:无6.拓扑分子极性表面积19.47.重原子数量:208.表面电荷:09.复杂度:34510.同位素原子数量:011.确定原子立构中心数量:012.不确定原子立构中心数量:113.确定化学键立构中心数量:014.不确定化学键立构中心数量:015.共价键单元数量:1 [2] 药理作用 米氮平为作用于中枢突触前α2受体拮抗药,增强肾上腺素能的神经传导。通过与中枢5-羟色胺(5-HT2,5-HT3)受体相互作用起调节5-HT的功能。米氮平两种旋光对映体都具有抗抑郁活性,左旋体阻断α2受体和5-HT2受体,右旋体阻断5-HT3受体。米氮平有镇静作用,有较好的耐受性,几乎无抗胆碱作用,其治疗剂量对心血管系统无影响。 [3] 药代动力学 口服后很快被吸收,生物利用度约为50%,约2h后血浆浓度达到高峰,血浆蛋白结合率约为85%。平均半衰期为20~40h,偶见长达65h,在年轻人中也偶见较短的半衰期。血药浓度在服药3~4天后达到稳态,此后将无体内聚集现象发生。其主要的代谢方式为脱甲基及氧化反应,脱甲基后的代谢产物与原化合物一样仍具有药理活性。米氮平在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。 [3] 适应证 用于治疗各种抑郁症。对症状如快感缺乏、精神运动性抑郁、睡眠欠佳(早醒)以及体重减轻均有疗效。也可用于其他症状如对事物丧失兴趣、自杀观念以及情绪波动(早上好,晚上差)。 本药在用药1-2周后起效。 [3] 剂型与规格 15mg/片;30mg/片;45mg/片。米氮平为两面凸起的椭圆形片