1、水蛭素的抗凝抗栓效果,取决于其在血液中的浓度,测定其血浓度的方法,主要是通过测定血液凝固时间或用底质发色的方法,求出它与过量的凝血酶反应后,残存的凝血酶的量。也有用放射性标记法和免疫法来测定。2、给狗、兔和大鼠静脉注射水蛭素,其消除速率是相当快的,消除半衰期为1小时左右。水蛭素分布于细胞外的空间,通过肾小球过滤,以活性形式排出。高效液相色谱测定,氨基酸组成及序列分析结果都表明,注入的水蛭素是以未改变的形式,通过肾脏排泄出来的,未经代谢不与机体结合。3、动物实验结果与人的临床药理实验结果是相应的,静脉注射后符合二房室模型方程。新鲜水蛭唾腺中含水蛭素(hirudin)是一种多肽,由多种氨基酸组成,天冬氨酸10、 谷氨酸13、半胱氨酸6、丝氨酸4、甘氨酸9、苏氨酸4、丙氨酸1、 缬氨酸3、亮氨酸4、异亮氨酸2、 脯氨酸3、苯丙氨酸2、酷氨酸2、组氨酸1和 赖氨酸4(数字代表分子数),因其分子中具二羟基的氨基酸含量较高, 故其等电点为ph3.8,对变性反应比较稳定;纯品为灰色或白色 鳞片或粉末,呈 酸性,溶于水、 生理盐水及 吡啶中,几不溶于醇、 丙酮及苯,遇热或在稀酸中均易变质。干燥药材中水蛭素已被破坏。此外尚含肝素(heparin),抗血栓素(antithromfin)。【药理作用】水蛭本身具有很高的入药价值,经过干燥全体入药,含有水蛭素以及丰富的蛋白质,还有活血、散瘀、通经的功效。经常用在闭经、血瘀腹部疼痛、跌打损伤等症状。