摘要 综述反应停在治疗恶性肿瘤、皮肤病、口腔疾病和消化系统疾病中的应用。 关键 反应停;临床应用;进展反应停 5H*>BC2IB 化学名酞咪哌啶酮,M%世纪 年代曾在欧洲被广泛用于失眠症和妊娠反应等,但 年人们发现该药可干扰胎儿肢体发育,具有严重的致畸作用,即使在胎儿发育早期, 甚至一次常规用药也有致畸危险,因而被停用。后来发现,反应停 可用于治疗麻风性结节红斑,近年来被广泛用于治疗多种恶性肿 瘤、皮肤病、口腔疾病和某些消化系统疾病等。 化学性质反应停是谷氨酸衍生物,化学名称为 二酮。它是一种白色结晶性粉末,无臭、无味,微溶于水、甲醇、乙醇或丙酮,易溶于二甲基酰胺或吡啶,不溶于乙 醚、氯仿或苯。熔点 药代动力学反应停口服后无明显的肝脏代谢,主要的清除途径是非酶的 水解作用,清除半衰期为 中枢镇静作用反应停对中枢神经系统有抑制作用,可使实验动物活动性降 低和进入睡眠状态,但不引起共济失调、呼吸抑制或麻醉作用。本 药对结节性痒疹有效可能是其中枢镇静作用降低了外周瘙痒刺激 感觉,但其他镇静药对本病无效,故可能为其同时作用于外周皮损 内增生的神经组织所致。 抗炎症作用反应停能使中性白细胞对活化补体的趋化应答有抑制作用, 对白细胞聚集作用无显著影响。反应停的抗炎作用并非是对前列 腺素或白三烯生物合成的直接抑制,而是与稳定溶酶体膜及抗炎 症介质有关。 对免疫功能的影响反应停对植物血凝素 两种刺激下的淋巴细胞转化均有显著抑制作用,因此提示对本药对细胞免疫功能 有抑制作用,可作为免疫抑制剂应用于临床 反应停既有免疫抑制作用又有免疫兴奋作用,但一般都用作免疫抑制剂。 ZaZ’、血管内皮生长因子 bcaZ’和肝细胞生长因子,都是血管 生成的有效刺激物。这些细胞因子结合在专属的受体上,刺激信号 传递,导致内皮细胞增殖。反应停可抑制 ZaZ 介导的血管生成,而 左右,在酸性介质中,卡波姆基本处于非离子状态,膨胀程度较小,可溶性药物分子可通过骨架 的微孔结构扩散,释药相对较快。(, 时,卡波姆分子带上负电荷,且分子中的羧酸基团离子化程度较大,由于聚合物的水化作用 加上分子链相邻负电荷的排斥效应使聚合物充分膨胀,骨架间的 空隙减少,释药减慢。在大多数液体体系中,卡波姆需要中和,氢氧 化钠、氢氧化钾、氢氧化铵及有些水溶性有机胺类是卡波姆在水中 的良好的中和剂。当后,增稠效率又要损失,由于过多的中和剂起离散离子的作用。因此卡波姆的最佳 释放介质中离子强度的影响当介质中离子强度增加时, 卡波姆分子中负电荷间的排斥力 由于阳离子浓度的增加将被抵消,形成的胶体或乳剂结构将受到 影响,增稠效率降低。为了解决此问题,可尽量减少离子的存在;提 高卡波姆树脂的浓度以克服电解质的影响;选用包粒或囊装的盐, 从而减少可溶性杂质的离子化。 剪切的影响卡波姆树脂的分散体对持久搅拌或很高切性的搅拌很敏感, 因为它们会破坏聚合物而造成永久性的粘度损失。因此尽量采用 最低的剪切速度和最短的混合时间去获得一个均一的体系。 卡波姆作为一种优良的药用辅料在药剂中有着广泛的应用, 随着人们的重视及不断研究开发,它必将成为药用辅料中的重要 成员。 参考文献: ,23423 56 7*8*96 GH*@I*E2> N6PBQ*R*8B P6 H234 23 56 T3;B29 2U EQE> 2A(2@B (2A2I;AI2CB TB2*CH;AB )2H@B76 7**A*9B I(@2VB9X 2UA3> GH*@IGH*@ I*E2> 中国药业,M%%%,J YZ6[*VB 3;9E;2U 9B9X HQ *9C^*@T2(2> GH*@I_EB :WW%?;收稿日期: