褪黑素是由脑内松果体分泌的激素之一,又称为松果体素。它是一种诱导自然睡眠的体内激素,其分泌具有明显的昼夜节律,夜间黑暗环境下分泌量是白天的5-10倍,一般在凌晨2点左右达到高峰。人的睡眠一般分为四个阶段,思睡期、浅睡期、中-深睡期和快速眼动睡眠期(易醒期)。褪黑素能使思睡期和浅睡期的时间缩短,但很少影响快速眼动睡眠期,因此褪黑激素有助于改善快速进入睡眠状态,且不易导致起床后有疲倦困顿醒不过来的感觉,一般每次摄入小剂量(1~3mg)的褪黑素就有较为理想的催眠效果。
同时,褪黑素作为一种人体内固有的内源性物质,对机体来说并非异物,在体内有其自身的代谢途径,不易造成药物及其代谢物在体内蓄积;且其代谢周期较短,口服几小时后即降至正常人的生理水平,对次日的工作生活少有影响;总体来说,小剂量的褪黑素助眠效果较好,安全性较高。