头孢类抗生素是临床应用十分广泛的抗菌药物。根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性、肾毒性的不同,头孢菌素类抗生素可分为五代。国内已上市的有第1~4代头孢类抗生素。一、第1~4代头孢常用品种
头孢米诺、头孢美唑、头孢西丁属于头霉素类;拉氧头孢、氟氧头孢属于氧头孢烯类。
二、第1~4代头孢的抗菌谱
头孢米诺、头孢美唑、头孢西丁,抗菌谱和抗菌作用与第2代头孢菌素相近,而且具有一定的抗厌氧菌活性,对β-内酰胺酶稳定。
三、第1~4代头孢的肾毒性
第1代头孢菌素:肾毒性较大,利尿药、氨基糖苷类合用可加重其肾毒性,需注意监测肾功能。
第3代头孢菌素:头孢哌酮、头孢曲松,经肝肾双途径排泄,肾功能减退时可按原治疗剂量应用。
注意:头孢哌酮/舒巴坦,中度以上肾功能不全患者应根据肾功能减退程度调整剂量。
四、第1~4代头孢的肝毒性
头孢类抗生素可引起一过性转氨酶升高。
头孢唑林、头孢他啶:主要由肾脏排泄,肝功能减退时的,可按原治疗量应用。
五、第1~4代头孢的过敏反应
所有头孢类抗生素,都可引起过敏性休克。
药品说明书明确要求皮试的品种:头孢替安、头孢甲肟、头孢米诺钠、头孢替唑钠、头孢噻肟钠舒巴坦钠、头孢噻吩钠等。
部分厂家生产的头孢曲松也要求皮试。
使用阿莫西林过敏反应的患者:慎用具有相似侧链的头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢丙烯等。
六、第1~4代头孢的双硫仑样反应
所有头孢类抗生素都有发生双硫仑样反应的报道。
药品说明书明确要求避免饮酒的头孢类抗生素见下表(具体以厂家的说明书为准)。
七、第1~4代头孢的脑组织分布
脑膜有炎症时,可透过血脑屏障的常用头孢类抗生素:头孢呋辛(第2代);头孢噻肟、头孢唑肟、头孢他啶(第3代);头孢吡肟(第4代)。
易透过血脑屏障的常用头孢类抗生素:头孢曲松(第3代)。
细菌性脑膜炎治疗常用的头孢类抗生素:头孢曲松、头孢噻肟、头孢吡肟。详见下表。
八、警惕头孢菌素脑病
头孢类抗生素通过抑制γ-氨基丁酸与受体结合,可引起头孢菌素脑病,主要表现为:兴奋多语、幻觉、躁狂、肢体震颤,甚至诱导癫痫或精神病发作。
第4代头孢吡肟,可通过血脑屏障,而且几乎全部经过肾脏排泄,因此头孢吡肟导致脑病的案例