以L-脯氨酸为起始原料,经Boc 保护、酰胺化、脱水、脱保护成盐、N-氯乙酰化得( S) -1-( 2-氯乙酰基) -2-氰基吡咯烷( 2) ,最后与3-氨基-1-金刚烷醇缩合即得目标产物维格列汀。目标化合物的结构经质谱、核磁共振氢谱、碳谱等确证,总收率32%,产品纯度99.8%以上。结论: 改进后的工艺操作简单,产率较高,产品纯度高,适合工业化生产。