【分类】抗高血压药
【别名】厄贝沙坦片,苏适,伊贝沙坦
【外文名】IrbesartanTablets。Irbesartan,Aprovel,Karvea
【性状】本品为白色或类白色片。
【药理作用】本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂,能特异性地拮抗AT1受体,对AT1的拮抗作用大AT28500倍,通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。本品不抑制ACE、肾素、其它激素受体,也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。据国外资料报道本品口服后能迅速吸收,生物利用度为60-80%,不受食物的影响。血浆达峰时间为1-1.5小时,消除半衰期为11-15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明,主要由细胞色素酶P450、2C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。
【适应症】高血压病。
【用法用量】口服。推荐起始剂量为0.15g,每日一次。 根据病情可增至0.3g,每日一次。可单独使用,也可与其它抗高血压药物合用,对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时,可加用小剂量的利尿剂(如噻嗪类)或其它降压药物。
【不良反应】 常见的不良反应为:头痛、眩晕、心悸等,偶有咳嗽,罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。一般程度都是轻微的,呈一过性,多数患者继续服药都能耐受。 文献报道本品不良反应发生率大于1%的有:消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染,但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%,但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。
【禁忌症】·对本品成分过敏者禁用。·妊娠和哺乳期妇女禁用。
【注意事项】·开始治疗前应纠正血容量不足和(或)钠的缺失。·因本品抑制肾素----血管紧张素----醛固酮系统,个别肾功能不全的敏感患者可能产生肾功能改变,要注意血尿素氮、血肌酐和血钾的变化,必要时减少本品剂量。·过量服用本品后可出现低血压,心动过速或心动过缓,应采用催吐、洗胃及支持疗法。厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。
【药物的相互作用】本品与氢氯噻嗪、地高辛、华法令、硝苯吡啶之间无明显的相互作用 。但与利尿