可卡因从所应用部位(粘膜和胃肠道)吸收,在肝和血浆经酯酶水解代谢,代谢物经肾脏排出,部分还可通过乳汁排泄。本品可通过血脑屏障,并在中枢神经系统蓄积,急性中毒时脑中的药物浓度高于血药浓度,本品还可通过胎盘屏障。因其毒性大并易于成瘾,近来已被其他局麻药所取代。临床上常用其盐酸盐制剂。 复方口服避孕药(combined oral contraceptive,COC),是育龄妇女常用的可逆性避孕方法之一,作为一种几乎需要每天服用的药物。