一般用于窦性心动过速及早搏等,也可用于高血压,心绞痛及青光眼。阿替洛尔用于临床缓解期心绞痛的治疗,为选择性β1肾上腺素受体阻滞剂,不具有膜稳定作用和内源性拟交感活性。但不抑制异丙肾上腺素的支气管扩张作用。同时阿替洛尔的副作用也逐渐为人们所认识。阿替洛尔其降血压与减少心肌耗氧量的机制与普奈洛尔相同(因此阿替洛尔的副作用引起的症状需配合其它用药)。大规模临床试验证实,阿替洛尔可减少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治疗剂量对心肌收缩力无明显抑制。同时,长期服用阿替洛尔的副作用对人体的伤害也很大。