激素的作用是从激素与受体结合开始的。靶细胞介导激素调节效应的专一性激素结合蛋白,称为激素受体。受体一般是糖蛋白,有些分布在靶细胞质膜表面,称为细胞表面受体;有些分布在细胞内部,称为细胞内受体,如甲状腺素受体。极高的效率性激素与受体有很高的亲和力,因而性激素可在极低浓度水平与受体结合,引起调节效应。性激素在血液中的浓度很低,一般蛋白质激素的浓度为10-10-10-12mol/L,其他激素在10-6-10-9mol/L。而且激素是通过调节酶量与酶活发挥作用的,可以放大调节信号。激素效应的强度与激素和受体的复合物数量有关,所以保持适当的激素水平和受体数量是维持机体正常功能的必要条件。例如,胰岛素分泌不足或胰岛素受体缺乏,都可引起糖尿病。多层次调控内分泌的调控是多层次的。下丘脑是内分泌系统的最高中枢,它通过分泌神经激素,即各种释放因子(RF)或释放抑制因子(RIF)来支配垂体的激素分泌,垂体又通过释放促激素控制甲状腺、肾上腺皮质、性腺、胰岛等的激素分泌。相关层次间是施控与受控的关系,但受控者也可以通过反馈机制反作用于施控者。如下丘脑分泌促甲状腺素释放因子(TRF),刺激垂体前叶分泌促甲状腺素(TSH),使甲状腺分泌甲状腺素。当血液中甲状腺素浓度升高到一定水平时,甲状腺素也可反馈抑制TRF和TSH的分泌。激素的作用不是孤立的。内分泌系统不仅有上下级之间控制与反馈的关系,在同一层次间往往是多种激素相互关联地发挥调节作用。