达比加群酯胶囊为胶囊剂,内容物为黄色颗粒。其主要成分是达比加群酯。
达比加群酯胶囊是由达比加群酯加辅料制成的胶囊制剂,其中达比加群酯是小分子前体药物,本身没有任何药理学活性。但是经过口服给药后,达比加群酯被迅速吸收,并在血浆和肝脏经由酯酶催化水解转化为达比加群。而达比加群是强效、竞争性、可逆性、直接凝血酶抑制剂,同时也是血浆中的主要活性成分。由于在凝血级联反应中,凝血酶(丝氨酸蛋白酶)使纤维蛋白原转化为纤维蛋白,所以抑制凝血酶就能预防血栓形成。达比加群还可抑制游离凝血酶、与纤维蛋白结合的凝血酶和凝血酶诱导的血小板聚集。基于动物的体内、体外试验表明:不同血栓形成动物模型中已经证实了达比加群静脉给药和达比加群酯口服给药后的抗血栓形成疗效和抗凝活性。
达比加群酯胶囊是直接凝血酶抑制剂,具有可以口服、强效、无需特殊用药监测、药物相互作用少等特点。体外、体内试验和临床各项研究均提示达比加群酯胶囊具有良好的疗效及药动学特性,临床应用前景乐观,其成功上市是抗凝血药物研究领域的一项重大突破。