看完才知道,原来乙酰半胱氨酸的用途这么广!
作者:国龙
来源:医学界临床药学频道
(本文为医学界临床药学频道原创文章,转载需经授权)
1、黏痰不易咳出
乙酰半胱氨酸结构中的巯基可使粘蛋白的双硫键断裂,降低痰粘度,使痰容易咳出。因本药可液化支气管内的分泌物并增加分泌物量(主要在用药初期),须注意患者能否有效排痰,必要时应通过体位引流或支气管抽吸方式将分泌物排出,以避免分泌物潴留阻塞气道。
给药方法:
乙酰半胱氨酸泡腾片:应将本品溶于半杯温开水中(≤40℃),如有必要可用汤匙搅拌,每次0.6g,每日1~2次,最好在晚上服用。本品不可直接吞服。
乙酰半胱氨酸颗粒:临用前加少量温水溶解,混匀服用,或直接口服。成人:一次2包,一日3次;儿童:一次1包,一日2~4次。
乙酰半胱氨酸胶囊:口服,每次0.2g,每日2~3次。
吸入用乙酰半胱氨酸溶液:雾化,每次0.3g,每天1~2次,持续5~10天。
2、对乙酰氨基酚中毒
据《药物性肝损伤诊治指南》2015版所述,对乙酰氨基酚是引起急性肝衰竭(ALF)最主要的原因,N-乙酰半胱氨酸通过抑制有毒代谢物与肝细胞蛋白质结合及作为谷胱甘肽的前体等机制,减轻肝脏损伤。中毒后8~10小时使用效果最好,超过15小时疗效降低,24小时后可能无效。
给药方法:
口服给药:应尽早用药,在中毒后10~12小时内使用最有效。取5%本药水溶液加果汁内服,如1小时后呕吐,可补服1次,如连续呕吐可用胃管将药液直接导入十二指肠内。初始剂量为140mg/kg,随后一次70mg/kg,每4小时1次,共用17次。不得给活性炭,因后者可影响拮抗药的吸收。
病情严重时须静脉滴注:
第1阶段:本药140mg/kg加入5%葡萄糖注射液200ml中,静滴15~120分钟;
第2阶段:本药70mg/kg加入5%葡萄糖注射液500ml中,每4小时1次,共用17次。
3、眼病(点状角膜炎、单纯疱疹性角膜炎等)
乙酰半胱氨酸是胶原酶抑制剂,一方面可以络合钙离子,间接抑制胶原酶;另一方面是通过其分子中的巯基(-SH)还原胶原酶分子中的二硫键而使其失去活性,直接不可逆地抑制胶原酶,减少组织中胶原蛋白的分解。此外乙酰半胱氨酸能提高细胞呼吸及组织营养,促进角膜上皮再生,改善眼部新陈代谢。
给药方法:
乙酰半胱氨酸滴眼液:滴眼,每2小时点一次,一次1~2滴,2~4周为1疗程或遵医嘱。
4、肝衰竭
乙酰半胱氨酸为还原型谷胱甘肽(GSH)的前体,属体内氧自由基清除剂。其肝脏保护作用的机制尚不十分清楚,可能与维持或恢复谷胱甘肽水平有关。另外,乙酰半胱氨酸也可能通过改善血液动力学和氧输送能力,扩张微循环发挥肝脏保护作用。
给药方法:
注射用乙酰半胱氨酸:静脉滴注,本品8g用10%葡萄糖注射液250ml稀释滴注,一日1次,疗程45天。
5、特发性肺纤维化
乙酰半胱氨酸可通过细胞膜并转化成半胱氨酸,是谷胱甘肽的前体。研究发现使用乙酰半胱氨酸可提高肺泡灌洗液中的谷胱甘肽水平,同时降低氧化应激标志物蛋氨酸亚砜的水平。乙酰半胱氨酸也可通过清除氧自由基,减轻肺损伤。
据付晓巍等报道[1],长期使用乙酰半胱氨酸可能改善特发性肺纤维化患者的临床情况及肺功能,且不良反应小,安全性高,价格较便宜。
给药方法:
口服给药:每次0.6g,每日3次。
6、造影剂肾病
乙酰半胱氨酸为含巯基的抗氧化剂,为还原型谷胱甘肽的前体,不但可干扰氧自由基生成,调节细胞代谢活性,同时还可抑制血管紧张素转换酶活性而减少血管紧张素生成,诱导血管内皮NO酶表达而促进NO释放,并提高NO的生物活性;此外,其亦可通过扩张肾脏血管,改善肾脏血流。
据相关报道[2],水化与乙酰半胱氨酸的联合应用能够预防造影剂肾病的发生,与单纯水化治疗比较差异有统计学意义,表明在水化治疗的基础上应用乙酰半胱氨酸,更有利于减少造影剂肾病的发生在水化基础上应用 乙酰半胱氨酸预防造影剂肾病效果显著。
给药方法:
口服给药:于造影前一日开始用药,一次600~1200mg,一日2次,连用2日。
注意事项
1、乙酰半胱氨酸与铁、铜等金属、橡胶、氧气接触时间较长易失效。
2、乙酰半胱氨酸不宜与青霉素、头孢菌素类药物混合或同时使用,必要时可间隔4小时交替使用。
3、乙酰半胱氨酸应避免与酸性较强药物合用,后者可使本品作用明显降低。
4、乙酰半胱氨酸不可与活性炭同服,同服时本品54.6%~96.2%被活性炭吸附。
5、乙酰半胱氨酸不得与糜蛋白酶、胰蛋白酶、碘化油合用。
6、乙酰半胱氨酸与硝酸甘油合用会导致明显的低血压并增强颞动脉扩张。如果必须使用本品与硝酸甘油合用,应监控患者是否有低血压现象,这可能是严重的低血压,并警告头痛的可能性。
7、患有支气管哮喘的病人在使用乙酰半胱氨酸治疗期间应密切观察病情,如有支气管痉挛发生应立即终止治疗。
参考文献:
[1]付晓巍,童翔,等.乙酰半胱氨酸治疗特发性肺纤维化的Meta分析[J]。中国循证医学杂志,2014,14(4):449-455.
[2]程凯,张杰,等.N -乙酰半胱氨酸对造影剂肾病预防效果的系统评价[J]。临床误诊误治,2012,25(4):45-48.
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