吸收和分布 [u]溶解度[/u]:因为七氟烷在血中的低溶解度(37℃时的血/气分配系数为0.63~0.69),在肺泡和动脉的分压平衡之前,七氟烷在血中的溶解量最小。因此在麻醉诱导时,肺泡(呼气末)浓度(FA)与吸入浓度(F1)的比率有一个快速提高的过程。 [u]麻醉诱导[/u]:在七个健康男性志愿者的研究中,吸入70%N2O/30%O2 30分钟后,再吸入30分钟的1.0%七氟烷和0.6%异氟烷,在所有观察点,七氟烷的FA/F1比率均高于异氟烷。肺泡浓度达到吸入浓度的50%所需的时间,异氟烷为4-8min,七氟烷约为1min。 从上述研究中得出的七氟烷FA/F1数据与另一研究中测得的其他卤代醚的FA/F1数据相比较,当所有数据与异氟烷进行标准化处理后,显示出七氟烷的摄取、分布速度大于异氟烷和氟烷,小于地氟烷。结果见图3: [u]麻醉复苏[/u]:七氟烷的低溶解度有利于经肺快速消除。该消除速率可定量表示为麻醉终止(FA)时(呼气末)的肺泡浓度与吸入麻醉终止所即刻测得的肺泡浓度(Fao)的变化率。在前面健康受试者的研究中表明,七氟烷的消除速率类似于地氟烷,但大于氟烷和异氟烷。结果见图4: [u]与蛋白质的结合[/u]:七氟烷对血清和组织蛋白中的药物置换效应还未被研究。其他氟化挥发性麻醉剂对血清和组织蛋白中的药物置换效应已经在体外实验中被观察到,但有关这种置换的临床意义还不清楚。对于正在服用高结合率、低分布容积药物(例如苯妥因)的患者,在吸入七氟烷麻醉的临床研究中,没有发现不适效应。 [u]代谢[/u]:七氟烷通过细胞色素P450 2E1进行代谢,生成六氟异丙醇(简称HFIP)并释放无机氟化物和CO2。HFIP一旦生成,马上和葡萄糖醛酸结合,并从尿中排泄。七氟烷其他的消除途径还未被证实。体内代谢研究提示,大约有5%剂量的七氟烷可以被代谢。 细胞色素P450 2E1是七氟烷代谢中主要的同工酶,它能被长期服用异烟肼、乙醇后诱导产生。这类似于异氟烷和恩氟烷的代谢,而区别于由多种细胞色素P450同工酶代谢的甲氧基氟醚。