乙胺碘呋酮又称可达龙,胺碘酮,主要适用于室性和室上性心动过速和早搏、阵发性心房扑动和颤动、预激综合征等。尤其是伴随器质性心脏疾病而出现的心律失常。 药代动力学 口服吸收迟缓且不规则。主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。4~5天作用开始,5~7天达最大作用,有时可在1~3周才出现。停药后作用可持续8~10天,偶可持续45天。因此口服给药疗效要4-5天才能出现。停药后它的作用依然能维持一段时间,在此期间停药换用其他抗心律失常药时应注意两药的相互作用。 口服方法 开始每次200mg,1日3次,饭后服;3日后改用维持量,每次200mg,1日1~2次,或隔日给,每周给。遵医嘱。 不良反应 (1)、心血管:较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。①窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞,阿托品不能对抗此反应;②房室传导阻滞;③偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速;主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时;④以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时,以上情况均应停药,可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗;注意纠正电解质紊乱;扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长,故治疗不良反应需持续5~10天。 (2)、甲状腺:①甲状腺机能亢进,可发生在用药期间或停药后,除突眼征以外可出现典型的甲亢征象,也可出现新的心律失常,化验T3、T4均增高,TSH下降。发病率约2%,停药数周至数月可完全消失,少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗;②甲状腺机能低下,发生率1%~4%,老年人较多见,可出现典型的甲状腺机能低下征象,化验TSH增高,停药后数月可消退,但粘液性水肿可遗留不消,必要时可用甲状腺素治疗。 (3)、胃肠道:便秘,少数人有恶心、呕吐、食欲下降,负荷量时明显。 (4)、眼部:服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有黄棕色色素沉着,与疗程及剂量有关,儿童发生较少。这种沉着物偶可影响视力,但无永久性损害。少数人可有光晕,极少因眼部副作用停药。 (5)、神经系统:不多见,与剂量及疗程有关,可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征,服药1年以上者可有周围神经病,经减药或停药后渐消退。 (6)、皮肤:光敏感与疗程及剂量有关,皮肤石板蓝样色素沉着,停药后经较长时间(1~2年)才渐退。其他过敏性皮疹,停药后消退较快。 (7)、肝脏:肝炎或脂肪浸润,氨基转移酶增高,与疗程及剂量有关。 (8)、肺脏:肺部不良反应多发生在长期大量服药者(一日0.8~1.2g)。主要产生过敏性肺炎,肺间质或肺泡纤维性肺炎。临床表现有气短、干咳及胸痛等,限制性肺功能改变,血沉增快及血液白细胞增高,严重者可致死。需停药并用肾上腺皮质激素治疗。 (9)、其他:偶可发生低血钙及血清肌酐升高。 禁忌症 ⑴、严重窦房结功能异常者禁用; ⑵、II或III度房室传导阻滞者禁用; ⑶、心动过缓引起晕厥者禁用; ⑷、对本品过敏者禁用。 孕妇及哺乳期妇女用药 对胎儿可能引起先天性甲状腺肿、甲亢和甲低等,故孕妇使用时应权衡利弊。