2.3 肠道微生物对甾体皂苷的转化
麦冬皂苷D'在离体和体内环境下的代谢产物为薯蓣皂苷元. 现代药理研究表明, 薯蓣皂苷元具有抗肿瘤、调节免疫、保护肝损伤、抗变态反应、保护心肌细胞、抗骨质疏松等多种药理作用, 是合成甾体激素类药物的重要原料[55-57].
知母皂苷AIII在体内发生了去糖基化、羟基化和糖基化等反应, 而知母皂苷BII在体内经过了脱水、单去糖基化、双去糖基化、羟基化、E环断裂和氧化等反应[58]. 金英的团队成员们[59,60]研究了知母皂苷元对淀粉样β蛋白和高糖引起的大鼠海马神经元损伤的影响, 发现知母皂苷元对海马神经元损伤具有明显的保护作用, 有助于改善记忆力, 可作为抗阿尔茨海默病的药物进一步研发. 另外, 杨茗等[61]认为知母皂苷元能调节多种激素水平, 改善大鼠去卵巢后出现的内分泌紊乱, 还可抑制骨髓细胞向破骨细胞的分化, 从而减少破骨细胞的产生. 这些成果有助于新药的开发.
2.4 肠道微生物对苯乙醇苷的转化
连翘酯苷A在人肠道菌中首先水解为羟基酪醇和咖啡酸, 咖啡酸进一步在肠道菌群作用下还原生成3,4-二羟基苯丙酸[62]. 张文秀等[5]用大鼠肠道菌群对类叶升麻苷进行厌氧孵育, 代谢产物中未发现苷元, 据此推测苷元不稳定, 极易被肠道菌群代谢为3,4-二羟基苯乙醇和咖啡酸, 咖啡酸可能进一步发生氢化和脱羟基作用. 以上研究结果预示着苯乙醇苷类成分是中药发挥药效的活性物质而非其苷元. 现有对苯乙醇苷的药理研究多集中于连翘酯苷、毛蕊花糖苷、松果菊苷、肉苁蓉苷等进行. 在盐生肉苁蓉中分离的6种苯乙醇苷类成分中发现毛蕊花糖苷的抗氧化活性表现最强, 与其属于双糖苷, 且结构中有邻二酚羟基有关, 证实了酚羟基是决定苯乙醇苷类抗肿瘤和抗氧化活性的重要官能团[63]. 研究表明毛蕊花糖苷还有神经保护作用, 提示其在治疗神经系统性疾病中有潜在价值.
2.5 肠道微生物对蒽醌苷的转化
有研究表明, 蒽醌类成分经肠道菌群发挥泻下作用[64]. 番泻苷有2条肠道菌群代谢途径, (1)β-D-葡萄糖苷酶将番泻苷水解成番泻苷元, 然后通过还原反应降解生成药理活性最强的大黄酸蒽酮; (2)番泻苷首先被还原成8-葡糖基-大黄酸蒽酮, 再被β-D-葡萄糖苷酶水解生成大黄酸蒽酮[65]. 大黄酸蒽酮通过刺激肠黏膜抑制Na+的转运, 促