关于“什么是透皮给药制剂?都有哪些分类?”是药学职称考试会涉及的重要考点内容,为了帮助大家了解,医学教育网为大家整理如下:
透(经)皮传递系统或称透皮治疗制剂(简称TDDS、TTS)系指经皮给药的新制剂,常用的剂型为贴剂。该制剂经皮肤敷贴方式给药,药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度,并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。
经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用,为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供了一种简单、方便和行之有效的给药方式。透皮给药系统除贴剂外还可以包括软膏剂、硬膏剂、涂剂和气雾剂等。
1.TDDS的特点
透皮给药制剂与常用普通剂型,如口服片剂、胶囊剂或注射剂等比较具有以下特点:
①可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活;
②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应,减少胃肠给药的副作用;
③延长有效作用时间,减少用药次数;
④通过改变给药面积调节给药剂量,减少个体间差异,且患者可以自主用药,也可以随时停止用药。
2.皮肤的基本生理结构
皮肤的结构主要分为四个层次,即角质层、生长表皮、真皮和皮下脂肪组织,角质层和生长表皮合称表皮。正常成人的皮肤表面积为1.5~2.0m2,占全血1/3的血液在皮肤中流动,其厚度随部位不同而不同,一般在0.5~4mm之间。表皮又分为角质层、透明层、粒层和棘层。其中角质层是由死亡的角质化细胞和纤维化蛋白组成,是影响药物吸收的主要屏障。
角质层的厚度随身体部位不同而异。皮肤中的含水量在角质层中只占10%~25%,到了表皮层深部水分增多,在表皮下部可达到70%。皮肤表面的pH为4.2~5.6,偏酸性。到达皮肤深层逐渐变为中性,接近于体液的pH7.4。
3.经皮吸收制剂的分类
(1)膜控释型:主要由无渗透性的背衬层、药物贮库、控释膜、粘胶层和防粘层五部分组成。
(2)黏胶分散型:黏胶分散型TDDS的药库层及控释层均由压敏胶组成。药物分散或溶解在压敏胶中成为药物贮库,均匀涂布在不渗透背衬层上。为了增强压敏胶与背衬层之间的黏结强度,通常用空白压敏胶先行涂布在背衬层上,然后覆以含药胶,在含药胶层上再覆以具有控释能力的胶层。由于药物扩散通过的含药胶层的厚度随释药时间延长而不断增加,故释药速度随之下降。
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