奥美沙坦 和阿利沙坦是临床上常用的一线降压药,属于血管紧张素II受体拮抗剂,简称“沙坦类”降压药,主要通过选择性拮抗血管紧张素II与其AT1型受体结合,从而阻断血管紧张素II的血管收缩、水钠潴留和心肌重构作用,发挥降压作用,是新一代“沙坦类”降压药。与其他“沙坦类”降压药相比,奥美沙坦和阿利沙坦与血管紧张素II的AT1型受体结合得更加牢固,结合时间更长,并可抑制AT1型受体激活,兼具强效和长效降压的特点,一天服用一次,可达到24小时平稳降压,一般在2周内起效,4周后可达到最大降压疗效。 除降压作用外,奥美沙坦和阿利沙坦还可有效拮抗血管紧张素II对靶器官的损害,具有明确的心血管保护作用,如抗动脉粥样硬化,逆转左心室肥厚,保护血管内皮细胞,抑制成纤维细胞增殖和房颤电重构,并可改善 胰岛素抵抗 ,降低尿蛋白,长期服用可显著降低心肌梗死、脑卒中等心脑血管事件的风险,对肥胖、糖尿病、心脏、肾脏等靶器官损害的高血压患者具有相对较好的疗效,尤其适用于伴有心力衰竭、 心肌梗死 、房颤、糖耐量降低或糖尿病肾病的高血压患者。 奥美沙坦的优势有,可促进一氧化氮释放,扩张阴茎血管管腔,增加阴茎海绵体血流灌注,并可提高雄激素水平,有助于增强男性勃起功能,提高性欲,改善性功能,尤其适用于伴有性功能障碍的男性高血压患者。此外,奥美沙坦耐受性和安全性良好,直接与药物相关的不良反应较少,常见头晕、头痛、鼻炎、咽炎、流感样症状、背痛等不良反应,通常症状轻微,持续治疗依从性高。最后,奥美沙坦不经过肝药酶代谢,药物间相互作用较少,联合用药有较好的安全性,目前奥美沙坦已进入“带量采购”,药品价格普遍降低。但是2013年,美国FDA发布警告,奥美沙坦可引起口炎性腹泻,应引起重视,在用药过程中如出现严重腹泻伴体重下降,应立即停药就医,目前尚未发现其他“沙坦”类药物会引起口炎性腹泻。 阿利沙坦是我国第一个自主研发的“沙坦”类抗高血压药,是由 氯沙坦 经过结构改造后得到的全新化合物,经过胃肠道酯酶的水解作用变成有降压作用和靶器官保护作用的活性产物,其降压谷峰比值大于60%,降压作用持久而平稳,在降压的同时,阿利沙坦还能抑制肾小管中的尿酸转运体,从而阻止尿酸的重吸收,有助于降低血尿酸水平。此外,阿利沙坦常见头痛、头晕、血脂升高、转氨酶升高等不良反应,一般轻微而短暂,多数可自行缓解或对症处理后缓解。阿利沙坦主要通过胃肠道酯酶代谢,不经肝药酶代谢,不增加肝药酶负荷,从而减轻肝脏负担,减少与其他药物间的相互作用,有助于预防药物不良反应。