成人呼吸型式(潮气量为　500　mL,呼吸　频率为　15　次/分,吸气与呼气时间比为　1:1)的标准体外测试,吹嘴的平均递送剂量约为　312　mg　硫　酸阿米卡星(标示量的　53%)。使用下一代冲击器　(NGI)　方法测定的雾化气雾剂液滴的质量中值空　气动力学直径　(MMAD)　约为　4.7　µm　(4.1　-　5.3　µm)。脂质体中一定比例的阿米卡星通过雾化工艺释　放,因此雾化　ARIKAYCE　可递送游离和脂质体阿米卡星的组合物。　12　临床药理学　12.1　作用机制　ARIKAYCE　是一种抗菌药物　[见微生物学　(12.4)]。　12.2　药效学　尚不明确　ARIKAYCE　的暴露-反应关系和药效学反应的时程。　12.3　药代动力学　痰液浓度　鸟分支杆菌复合体　(MAC)　患者每日一次吸入　590　mg　ARIKAYCE　后,1、3　和6个月时吸入后　1　至4小时的痰液浓度分别为　1720、884　和1300　mcg/g。观察到阿米卡星浓度的高变异性　(CV%　>100%)。　吸入　48　至72　小时后,阿米卡星的痰液浓度降至吸入后　1　至4小时痰液浓度的约　5%。　血清浓度　MAC　患者每日一次吸入　590　mg　ARIKAYCE　的3个月后,平均血清　AUC0-24　为23.5　mcg*hr/mL　(范围:8.0　至46.5　mcg*hr/mL;n　=　12)和平均血清　Cmax　为2.8　mcg/mL(范围:1.0　至4.4　µg/mL;　n　=　12)。Cmax　和AUC0-24　最大值低于健康成人中以经批准剂量　15　mg/kg　每日一次静脉给予注射用　硫酸阿米卡星所观察到的　Cmax(约76　mcg/mL)和AUC0-24(154　mcg*hr/mL)平均值。　吸收　ARIKAYCE　的生物利用度预计主要因雾化器效率和气道病理的个体差异而不同。　第10　页,共13　页　分布　阿米卡星在血清中的蛋白结合率为　≤10%。　消除　MAC　患者吸入　ARIKAYCE　后,阿米卡星的表观血清半衰期约为　5.9　至19.5　小时。　代谢　阿米卡星不会产生明显的代谢。　排泄　ARIKAYCE　给药后全身吸收的阿米卡星主要通过肾小球滤过消除。平均而言,ARIKAYCE　总剂量　的7.42%(范围为　0.72　至22.60%;n　=　14)以原型药从尿液中排泄,