要说明白药物的相互作用,就得从药物的代谢途径谈起,很多口服药物进入人体后,会通过肝脏进行代谢而起效或进一步的生效,而辛伐他汀就是这样的一个药物,服用后,所有的辛伐他汀需要经过肝脏的CYP3A4酶代谢后,其代谢水解产物发挥抑制肝脏合成胆固醇的作用,而氨氯地平这种长效的降压药物,对CYP3A4这种肝药酶具有抑制作用,因此,与需要经过这个肝药酶代谢的药物来说,由于氨氯地平抑制了肝药酶的活性,会使辛伐他汀的正常代谢受阻,从而使药物在体内的浓度发生累积,引起体内药物浓度过高,不良反应发生率增加的风险。
氨氯地平与辛伐他汀合用,由于药物之间的相互作用,会使辛伐他汀的血药浓度升高,使发生肌肉痛的风险几率增加,因此不论在氨氯地平的说明书中,还是辛伐他汀的说明书中,均建议在辛伐他汀与氨氯地平同服时,应该控制辛伐他汀的日服用剂量不超过20mg。其目的就是为了减少药物相互作用影响,导致的肌肉痛等不良反应发生风险的增加。在控制好服药剂量的同时,也要注意如果出现肌肉痛、乏力等症状时,应该及时的停药检查肌酸激酶水平,以免进一步引发横纹肌溶解的风险。
我们用于血脂调节的他汀类药物有很多种,那么其他他汀类药物的情况如何呢?实际上,在临床研究中发现,除了辛伐他汀以外,同样也是经过肝药酶CPY3A4代谢的洛伐他汀与氨氯地平合用,也有引起肌肉痛、横纹肌溶解不良反应风险增加的问题,因此,美国心脏协会(AHA)也建议,在于洛伐他汀与氨氯地平合用时,同样应该注意控制日剂量不超过20mg。
除了辛伐他汀和洛伐他汀以外,经过CPY3A4肝药酶代谢的药物还有一个常见的强效他汀,这就是阿托伐他汀。作为长效的他汀类药物,在阿托伐他汀的说明书中并没有给出与氨氯地平同服时要注意控制肌肉痛风险的说明,另外市面上还有氨氯地平与阿托伐他汀的复方制剂应用(复方制剂中含氨氯地平5mg,阿托伐他汀10mg),但同样的,由于氨氯地平同样也有导致阿托伐他汀在体内药物浓度增加,从而导致副作用发生风险的增加风险,不管是同服这2种药物时,还是服用复方制剂时,同样应该密切观察不良反应的发生风险,除了要注意肌肉痛的发生风险以外,也要定期监测转氨酶水平,及时监控和减少药物合用带来的肝脏损伤风险。
而对于一些不经过肝药酶代谢,或主要代谢途径不适肝药酶CYP3A4的他汀类药物,如瑞舒伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、普伐他汀等药物,如果