依普利酮是从螺内酯导入9α ,1 1α-氧桥,用甲酯基取代17α-硫代乙酰基而得,其化学结构为9,11-环氧-17-羟基-3-氧代-γ-内酯-4-孕烯-7,21-二羧酸甲酯﹐分子式C24H30O60。它明显提高了对醛固酮受体的选择性,且几乎不与雄激素和孕激素受体相互作用,从而避免产生性激素相关不良反应。口服依普利酮后,平均达峰时间约为1.5 h,且食物的摄入不影响药物吸收。
依普利酮主要通过细胞色素P450(CYP450)3A4代谢途径清除,半衰期为4~6 h,较螺内酯(13.8~16.5 h)短,2d可达稳态﹐血浆清除率为10 L/h。表观分布容积为43~90 L,主要和α1酸糖蛋白结合,其血浆蛋白结合率为50%。口服吸收后32%从粪便排泄,67%从尿液排泄。抑制CYP4503A4酶活性的药物(如红霉素﹑维拉帕米等)可增加依普利酮在血液中的含量。