尿激酶在人体内药代动力学特点尚未完全阐明。本品静脉给予后经肝脏快速清除,血浆半衰期(t1/2)≦20分钟。少量药物经胆汁和尿液排出。肝硬化等肝功能受损患者其半衰期延长。
【药物相互作用】[3]
尿激酶与其他药物的相互作用尚无报道。鉴于本品为溶栓药,因此,影响血小板功能的药物,如阿司匹林、吲哚美辛、保太松等不宜合用。肝素和口服抗凝血药不宜与大剂量本品同时使用,以免出血危险增加。
【不良反应】[5][6]
尿激酶毒性很低,小鼠静脉注射半数致死量大于100万国际单位/公斤体重。亦无明显抗原性,致畸性、致癌性和致突变性。临床应用罕有过敏反应报道。但是,鉴于本品增加纤溶酶活性,降低血循环中的未结合型纤溶酶原和与纤维蛋白结合的纤溶酶原,可能出现严重的出血危险。尿激酶不良反应亦较链激酶为少。主要有各种出血,偶有皮疹、荨麻疹等过敏反应,亦有发热、头痛及恶心、呕吐、食欲不振等胃肠道反应。几无抗原反应。
【注意事项】[4]
1. 尿激酶溶解后应立即应用,不得用酸性输液稀释,也不能与其他化学品配伍。
2. 尿激酶的主要副作用为出血、少数有过敏反应(如头痛、恶心呕吐、食欲不振等),应立即停药。
3. 严重高血压、严重肝病及出血倾向者慎用。
4. 低纤维蛋白原血症及出血性疾病者忌用。
5. 而慢性胃溃疡、新近空洞型肺结核者亦慎用。
6. 新做外科手术者为相对禁忌,少数病人使用本品后可能有发热、寒颤、头痛等感冒样症状,可用解热镇痛药对症处理。
【制备】[3]