二甲双胍最主要的副作用就是消化道胃肠道反应,主要表现的是恶心、呕吐、腹泻,甚至出现口干、口苦,有金属的口腔异味,甚至不想吃东西。通过进餐中服用或者是从小剂量开始逐渐增加剂量,可以减少消化道不良反应。二甲双胍是主要抑制肝脏葡萄糖的输出,改善外周组织对胰岛素的敏感性,增加对葡萄糖的摄取和利用降低血糖。二甲双胍不增加体重可以改善血脂,增加纤溶系统的活性,降低血小板聚集性。使得动脉壁平滑肌和成纤维细胞生长,受到抑制,被认为有可能延缓或改善糖尿病血管的并发症。