【功效与作用】系合成的抗胆碱酯酶药,可逆性地抑制胆碱酯酶的活性,使乙酰胆碱在突触部位蓄积,延长和加强乙酰胆碱的胆碱能活性.能直接作用于骨骼肌细胞的胆碱能受体,对骨骼肌作用较强,缩瞳作用较弱,对中枢作用也较弱.用于重症肌无力及腹部手术后功能性肠胀气及尿潴留等,亦用于阵发性室上性心动过速.
口服吸收少且不规则,吸收较慢,大部分在大肠部位被破坏,Lmx为12h,作用维持时间为3~6h.不易透过血脑屏障,但可透过胎盘屏障.血浆蛋白结合率为15%~25%,在体内部分被血浆胆碱酯酶水解,部分在肝代谢.80%的药物于24h内随尿排出,其中原型药物占给药量50%,15%以代谢物3羟基苯-3-甲基铵形式排出体外.t1/2为40~60min,婴幼儿可明显缩短,但其治疗作用持续时间未明显缩短.
【用法及用量】儿童剂量:口服,每次0.2~0.4mg/kg,每日3次,最大剂量不超过每次10mg;皮下或肌内注射,每次0.03~0.04mg/kg,每日1或2次,同时给予阿托品0.02mg/kg.成人剂量:口服,每次15mg,每日3次最大剂量不超过每次30mg,不超过100mg/d;皮下或肌内注射,每次0.25lmg,每日1或2次.最大剂量不超过每次1mg,不超过5mg/d.
【注意事项与副作用危害】