疼痛是临床上常见的一种临床症状,很多疼痛都用到止痛药,止痛药的种类很多。阿片类药物是临床镇痛的主力军,在治疗中重度疼痛、癌痛等方面疗效显著。让我们一起来了解一下。
1. 阿片类镇痛药的分类
根据作用机制分类
μ阿片受体完全性激动剂:吗啡、氢吗啡酮、羟考酮、芬太尼、舒芬太尼等。
部分激动剂:丁丙诺啡。
阿片受体混合激动-拮抗剂:如喷他佐辛、地佐辛、布托啡诺、纳布啡等。
根据镇痛强度分类
强阿片药:吗啡、芬太尼、哌替啶、舒芬太尼、羟考酮和氢吗啡酮等,主要用于术后中、重度疼痛治疗。
弱阿片药:可待因、曲马多、双氢可待因等,主要用于轻、中度急性疼痛镇痛。
根据起效时间分类
长效制剂:吗啡缓释片、羟考酮缓释片、芬太尼透皮贴剂等。
短效制剂:吗啡注射液、羟考酮注射液、曲马多注射液、盐酸哌替啶注射液、硫酸吗啡片、盐酸羟考酮片等。
复方阿片类镇痛药
主要由非甾体类抗炎药对乙酰氨基酚/布洛芬与弱/强阿片类药物按固定比例组成的一种复合镇痛药物。常用的复方阿片类镇痛类药物见图1。
图1复方阿片类镇痛类药物及组成成分
2. 作用机制
阿片类镇痛药物通过与外周及中枢神经系统(脊髓及脑)的阿片受体结合,降低感觉神经元的去极化幅度,从而抑制痛觉传导。
复方阿片类镇痛药物的镇痛机制主要通过非甾体抗炎药(抑制环氧合酶阻断炎性介质前列腺素的合成发挥止痛作用)及阿片类镇痛药物的镇痛机制协同作用。
3. 常用阿片类药物的药代动力学特点
表1 三种常用阿片类药物的药代动力学特点
4. 肝肾功能不全时阿片类镇痛药的使用
表2 三种常用阿片类药物肝肾功能不全时用药指导
5. 阿片类镇痛药的不良反应
①便秘:是最常见的不良反应,发生率高且不耐受,同时随剂量增加便秘程度也逐渐加重。可同时使用通便药物,如润滑性药物、容积性药物、渗透性药物以及大便软化剂等。
②恶心、呕吐一般发生于使用初期,症状多在1-2周内缓解;具有剂量依赖性和自限性,一般在用药后 3-7 天可以耐受。糖皮质激素、氟哌利多和5-HT3受体拮抗药是防治恶心呕吐最有效的三种一线药物。
③皮肤瘙痒主要出现在使用初期,短期一般可耐受;阿片类药物鞘内给药时多见,抗组胺药物是治疗的一线药物。
④头晕、嗜睡或过度镇静通常出现在初次使用阿片类药物、阿片药物剂量大幅增加或联用抗惊厥药、镇静药治疗期间,约20%-60%的患者会出现嗜睡或者过度镇静,1-3天后症状多能自行缓解。几天内可能出现,一般1周左右症状自行消失;
⑤尿潴留的发生率