固体分散体制备技术固体分散体制备技术进展 〔摘要〕 固体分散体是指高度分散 于惰性载体中形成的以团体形式存在的分散体系,固体分散体制备技术是将难溶性 药物高度分散在固体载体材料中,形成固体分散体的新技术。 研究表明,用适当的 载体材料制备固体分散体,可以改善药物的溶解性能,加快溶出速度,提高生物利 用度,实现药物高效、速效、长效化,也可控制药物靶向释放。将药物加工成特定 的剂型,用于增加药物稳定性,避免药物氧化、水解等。固体分散体出现以来的各 种实际应用表明,固体分散体的研究对于制剂的生产和新药的开发具有重要的意义。 〔关键词〕 固体分散技术;固体分散体;溶解度;溶出速率;生物利用度 固体分 散技术是指制备制剂时将固体药物,特别是难溶性药物高度分数在另一种固体载体 中的新技术。其主要特点是提高难溶药物的溶出速率和溶解度,以提高药物的吸收 和生物利用度。1961 Sekiguchi等【1】提出了固体分散体(solid dispersionSD) 的概念,并以尿素为载体材料,用熔融法制备磺胺噻唑固体分散体,口服后吸收及 排泄均比口服磺胺快,1963 Levy等制得分子分散的固体分散体溶出速率增高 也更易吸收。固体分散体在中药制剂上的应用始于 1970 年芸香油滴丸的上市。 Chiou 1971年对固体分散体的形成原理,制备工艺及老化等问题进行了 研究,为固体分散技术的发展奠定了基础。1978 Francois等【3】首次提出固体 分散体在熔融时装入硬胶嚷中,在室温下固化。此后人们对固体分散体进行了广泛 的研究,其目的多用于改变难溶性药物的溶解性能,制备高效,速效制剂,所采用 辅料的品种越来越多,工艺也趋于成熟。 固体分散体是指将药物高度分散于惰性载 体中,形成的一种以团体形式存在的分散体系4。研究表明,将难溶性药物在水溶性 载体中形成分子分散体系,可以改善药物的溶解性能,加快溶出速度,提高生物利 用度。而固体分散制剂技术是将药物与载体混合制成高度分散的固体分散体的一项 新型制剂技术。