水蛭肽通过(d-Phe)-Pro-Arg-Pro序列直接与凝血酶活性部位结合,如果用1-Phe取代N端的d-Phe,水蛭肽的抗凝血酶活性将大幅度地降低;当将(d-Phe)-Pro-Arg-Pro序列全部去除时,在浓度不高于10μm时将测不到对凝血酶的抑制性。水蛭肽对凝血酶的作用机理不完全同于水蛭素,其半寿期也会有所不同。此外,体外实验还显示水蛭肽对与纤维蛋白(血凝块)结合的凝血酶的抑制作用比水蛭素强。国内外学者通过动物模型和志愿者试验,对水蛭素、水蛭肽的药理特性进行了大量的研究。 俄罗斯科学家通过对57名患不同疾病(冠心病、风湿病、慢性肺病)的病人进行试验。确认水蛭素对防止血凝是有效的 ,Markwardt等的研究也显示了水蛭素对具有良好的抗血栓作用。水蛭肽在动物实验中也显示了良好的抗凝和抗栓作用。进入20世纪90年代后,人们将水蛭肽在接受心血管术的冠心病患者、不稳定性心绞痛患者、冠脉成型术中,进行了临床试验,均取得了较理想的效果。