奥利司他(Orlistat)为非作用于中枢神经系统的肥胖症治疗药。仅作用于胃肠道,通过抑制胃肠道的脂肪酶,阻止三酰甘油水解为游离脂肪酸和单酰基甘油酯,减少肠腔黏膜对膳食中脂肪(三酰甘油)的吸收,促使脂肪排除体外。脂肪酶为胃肠道分解脂肪所必需的酶,本品可与胃、胰脂肪酶的丝氨酸残基结合,使脂肪酶失活,使其不能将食物中的脂肪分解为游离脂肪酸,抑制脂肪的利用和吸收,此外,本品尚可降低与肥胖症相关的危险因素。