作用与用途【1】
西替利嗪为羟嗪(安太乐)在人体内的代谢产物,具有长效选择性强抗H1受体作用,而无镇静作用。与特非那定比较,本品对H1受体的选择性较特非那定高,作用比阿司咪唑快。用于呼吸系统、皮肤和眼的过敏性疾病,包括慢性特发性荨麻疹、常年性变应性鼻炎、花粉症、眼睛瘙痒的结膜炎及哮喘。
指征和剂量【2】
急、慢性荨麻疹、湿疹、异位性皮炎、瘙痒性皮炎等。对过敏性鼻炎、枯草热、支气管哮喘、结膜炎等也有效。
药动学【3】
口服后由胃肠道吸收。健康成人每次口服10mg西替利嗪,血药浓度达峰时间(T…)为30~60min,血药峰值为300ng/ml。西替利嗪与血浆蛋白结合率高。血浆半衰期约10h,约70%以原型药物随尿液排出,少量从粪便排泄。
临床应用
西替利嗪适用于治疗季节性过敏性鼻炎(花粉症)、常年性过敏性及荨麻疹等皮肤过敏症状。服用赛特赞10 mg/d,连续治疗6周,可以明显降低变应性哮喘患儿的临床症状和改善肺通气功能。赛特赞还可以显著提高气道对组胺的反应阈值,降低气道的高反应性。
用法用量
口服:成人或12岁以上儿童。每次lOmg,每日1次或遵医嘱。如出现不良反应,可改为早、晚各5mg。6—11岁儿童,根据症状的严重程度不同,推荐起始剂量为5mg或lOmg。每日1次。2—5岁儿童,推荐起始剂量为2.5mg,每日1次;最大剂量可增至5mg,每El 1次,或2.5mg每12小时1次。
不良反应【4】【5】
轻微且为一过性,有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等。偶有谷草转氨酶轻度升高。偶见头痛、头晕、嗜睡(给药前后驾驶、操作机械或高空作业者慎用该药)、激动不安、口干、胃肠道不适;罕见有过敏反应的报道。如出现过敏反应,应立即停药,改用其他抗组胺药。
中枢神经系统:有人报道,在10多个中心近2000多病例的空白对照研究中,镇静反应的平均发生率空白对照组为8%,5mg西替利嗪组为12%,10mg西替利嗪组为17%。综合各家研究和临床观察结果,西替利嗪在10mg不损害认知功能,对驾驶能力以及对精神运动机能的客观判定均未见影响。也不引起明显的嗜睡。多数观察认为在20mg时有明显的镇静作用。
心脏血管系统:在治疗剂量或稍高一些的剂量没有QT问期延长等心脏毒性,超剂量使用时可引起致死性心律失常。<