用小鼠热板法测得汉防己总碱及汉防己甲素、乙素、丙素均有镇痛作用。总碱的作用最强,其有效剂量为50毫克/公斤,半数致死量则为241~251毫克/公斤。汉防己丙素镇痛作用较甲素、乙素为强,但毒性亦较大,故无实用价值。用电刺激小鼠尾巴法也证明,甲素、乙素以及汉防己流浸膏或煎荆皆具有一定的镇痛作用,甲素的作用强于乙素,其有效剂量大于m的10~20倍。如以m的镇痛效力为100时,则汉防己总碱约为13,延胡索总碱约为40,当后二者合用时,镇痛效力不但不增加,反而减弱。抗组织胺药物苯海拉明却可显著增强甲素及乙素的镇痛作用,而不影响其毒性。有报告超过一定剂量,汉防己的镇痛作用反而减弱甚至消失,这可能是由于较大剂量的甲素能兴奋中枢神经系统,因而削弱了镇痛作用。而国外报道,甲素对小鼠需100~250毫克/公斤方可升高痛阈7~10%。临床上30毫克口服或皮下注射,镇痛作用不显著。
㈡消炎及抗过敏作用
汉防己甲素、乙素对大鼠甲醛性关节炎均有一定的消炎作用;甲素的作用强于乙素。在这方面,甲素的作用与考的松相似,强于水杨酸钠,弱于保泰松。在切除肾上腺后,作用消失。它可使大鼠肾上腺中维生素C含量降低,末梢血液中的嗜酸性细胞减少;在切除脑下垂体后7天再给甲素,仍有此作用,故为直接作用于肾上腺。对正常大鼠连续给甲素7天,则肾上腺中维生素C含量即不降低,二侧肾上腺也无肥大现象,尿中17-羟类甾醇的排出量亦不增加,说明它兴奋肾上腺皮质的作用是非特异性的。汉防己甲素对家兔的实验性耳壳烧伤也有抗炎作用;在大鼠皮肤台盼蓝试验中,能降低血管通透性。对用全蛋清所引起的家兔过敏性休克,能明显的降低严重休克症状的发生率,但对死亡率则无明显影响,对豚鼠组织胺休克,并无作用。另可抑制免疫性溶血。也有报告,它和抗原性物质一样,能激活淋巴结,增加浆母细胞及浆细胞的核糖核酸的重量及浓度,并引起此等细胞之增多。由于它有轻度镇痛、消炎以及解热、抗过敏性休克等作用,故应属于解热镇痛剂。
㈢对循环系统的作用
在麻醉猫身上,汉防己甲素有显著的降压作用,3~6毫克/公斤可使血压下降50~65%达1小时以上。静脉、肌肉注射或口服均有作用。降压时心收缩力仅有短暂的削弱,心率及传导无显着变化。在离体及连神经兔耳标本上,皆可见到血管的扩张,较罂shu碱强而持久。能加强和延长乙酰胆碱的降压作用,抑制或减弱压迫颈总动脉引起的升压反应。阿托品可部分取消甲素的降压作用。对停跳心脏,亦能明显增加冠脉流量。对豚鼠、
㈣对横纹肌的作用
汉防己甲素及其若干同类物有松弛横纹肌的作用。
㈤对平滑肌的作用
早年报告,汉防己甲素能抑制兔离体小肠秘豚鼠或兔的子宫平滑肌。实际上,此与剂量有关。对离体兔肠是先兴奋而后抑制,较大剂量可部分抑制由毛果芸香碱,氯化钡引起的痉挛性牧缩。对兔离体及在位子宫作用并不显著。对豚鼠、猫的支气管平滑肌引起收缩,此乃由于组织胺的释放所引起。丙素能使离体兔、豚鼠小肠及在体兔肠平滑肌张力增加,收缩振幅减小。
㈥抗菌、抗原虫、抗肿瘤作用
汉防己在试管中有某些抗菌(痢疾杆菌)、抗真菌作用,但品种未经鉴定,浓度也比较高。汉防己甲素在体外及体内(小鼠盲肠法)均有抑制或杀灭溶组织阿米巴的作用,其强度为依米丁的1/22,但超过小檗碱.甲素在1:4000时,在体外可杀癌细胞,30~50毫克/公斤腹腔注射或100毫克/公斤皮下注射(半数致死量为950毫克/公斤),可抑制小鼠艾氏腹水癌细胞及大鼠腹水肝癌细胞。
㈦其他作用
汉防己碱对犬呈催眠作用,与阿朴m无拮抗作用;使家兔中性白细胞显著增加,淋巴细胞则减少。木防己素甲、乙和汉防己碱都能使鸽呕吐。汉防己丙素有兴奋中枢神经系统的作用,小剂量可致呼吸兴奋,反射亢进;中毒剂量则使小鼠发生阵挛性惊厥,死于呼吸衰竭,苯巴比妥有拮抗作用,对注射大肠杆菌肉汤而发热的大鼠,有解热作用;不引起动物呕吐。
②木防己:木防己碱对发热家兔有降温作用,能使兔血压下降,血管收缩;麻痹蛙的心肌及骨胳肌。小量增强小肠,子宫的收缩,大量则麻痹之。对家兔氮代谢无明显影响,可增进犬的淋巴形成;能麻痹草履虫。对破伤风、白喉、肉毒杆菌的外毒素以及河豚毒素对小鼠的致死作用有某些保护作用。对家兔的最小致死量,静脉注射为0.05克/公斤,皮下注射为0.15克/公斤。对蛙、小鼠皮下注射的最小致死量为0.5~1.0克/公斤,可引起动物运动麻痹及偶而惊厥,死于呼吸衰竭。
非生物碱成分木防己甲素50毫克/公斤或乙素200毫克/公斤,对大鼠无退热作用(大肠杆菌肉汤注射引起之发热)。用小鼠热板法,证明甲素、乙素并无镇痛作用。甲素静脉注射对小鼠的半数致死量为76毫克/公斤,乙素毒性很低。广玉兰碱之作用参见青木香条。
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