柔红霉素是一种化疗药物,其功能很大程度上就是通过与核酸结合而干扰快速增殖的癌细胞的生理活动实现的(成年人大部分正常细胞不再分裂并且仅表达基因组中有限比例的基因因而对核酸干扰不敏感,这也就是放化疗等抗肿瘤治疗的原理,也是抗癌治疗会引发其他快速增殖分化的细胞和组织——如造血、毛发生长、肠道上皮——损伤的原因)。马兜铃酸内酰胺苷也能与核酸结合,阻碍 DNA 正常的构象变化从而稳定异常的 DNA 构象,并且还能直接促进并稳定三联 DNA 中的 Hoogsteen 配对从而稳定化 DNA 三联体(Spectroscopic Studies on the Interaction of Aristololactam-β-d-Glucoside with DNA and RNA Double and Triple Helices: A Comparative Study)。
@新水生说胡椒内酰胺(别名马兜铃酸内酰胺 FI) “没有跟马兜铃酸扯上关系”,大家看图便知:
即使这几个取代基真的能让两个分子 “扯不上关系”,我们再看胡椒内酰胺的生物学活性:
这总是直接的细胞毒性证据吧?
另外一个 Caldensine 则是 AL-BII 酰胺键上的氢被甲基取代的产物,直接看生物学活性:
这么多的增殖抑制结果,怎么能放话说安全呢?
@黄文鉴引用《鱼腥草中生物碱和酰胺类成分的研究》(鱼腥草中生物碱和酰胺类成分的研究 - 中国期刊全文数据库)得出下面这个 “结论”:
随手查了篇鱼腥草生物碱和酰胺分类的论文,结论:鱼腥草内含马兜铃内酰胺-AII,未见马兜铃内酰胺其他变体,更没有马兜铃酸。
这很荒诞。毕竟这篇文章第一张图就是他们抽提出的 11 个化合物的结构:
这张图里,化合物 1 就是 AL-BII,化合物 3 是AL-AII,化合物 2 是胡椒内酰胺,怎么可能是 “未见其他变体” 呢? 当然可以直接从这篇文章的抽提结果中,在剂量水平上考量鱼腥草的毒性(另外这篇文章给出的马兜铃酸衍生物含量较@ace zh给出的 16mg/kg 稍低,希望高票可以补一下来源)。我们不严格地计算一下,按照药理学的一般规则,根据已有的生物学活性材料我们可以推测成年人摄入 150 mg 的AL-BII,或是 90 mg 的AL-FI,或是 600 mg 的AL-AII