药理作用 丙酸氟替卡松是一高效,具有局部抗炎作用的糖皮质激素,经皮给药后,对HPA轴的抑制作用很弱,因此,其治疗指数高于大多数常用的类固醇制剂。皮下注射给药会产生强效全身性糖皮质激素作用,但口服作用弱,可能为代谢失活所致。体外试验表明本药对人体的糖皮质激素受体有强亲和力和激动作用,丙酸氟替卡松无预期外激素作用,对中枢神经系统、周围神经系统、胃肠道、心血管系统、呼吸系统无明显影响。 毒性研究 遗传毒性 :丙酸氟替卡松体外三致试验结果显示标准Ames试验,E.coli变异,S.cereviseiae基因转变试验,中国仓鼠卵巢细胞分析均未见致突变现象。小鼠微核试验和培养人淋巴细胞试验未见致染色体畸变现象。 生殖毒性 :生殖毒性试验结果显示,雄性大鼠每日皮下注射丙酸氟替卡松50 ug/kg,雄性大鼠每日皮下注射丙酸氟替卡松100 ug/kg(后期减至每日50 ug/kg),对交配和生殖力均无影响(分别为70 kg体重,每天局部使用0.05%丙酸氟替卡松乳膏15 g,透皮吸收为近3%时全身暴露水平的15倍和30倍)。全身给药时在较低剂量下皮质类固醇就有致畸作用。有些皮质类固醇皮肤给药后亦产生致畸作用。试验结果显示小鼠每日皮下给予丙酸氟替卡松45 ug/kg和150 ug/kg(分别为人外用剂量的14和45倍)就出现致畸现象(腭裂)。吸收:丙酸氟替卡松为活性成分,多种因素(如赋形剂和表皮屏障的完整性)影响局部应用皮质类固醇的透皮吸收。封闭性敷裹可增加渗透。局部应用皮质类固醇可从正常完整皮肤吸收。皮肤炎症和/或其他皮肤疾病可增加透皮吸收。