西咪替丁是一种特异竞争性的H2-受体拮抗剂,与儿茶酚胺β-受体,组织胺H1-受体或毒蕈碱受体无明显的相互作用。根据给药的剂量,更确切地说是根据所达到的血液浓度,本品对于人类和实验动物的药效是非常相似的。在所有的种属动物研究中,2mol/L左右的血药浓度可以抑制50%的最大胃酸分泌量。对于大鼠、狗和小鼠,口服给药的半数致死量大约为2~3g/kg,静脉给药的半数致死量为100~150mg/kg,对狗的慢性毒性实验中,给药504mg/kg后,一些动物显示出有肝脏和肾脏受损迹象。对于大鼠和狗,本品显示有抗雄激素作用。剂量水平为150~950mg/kg的药物给予大鼠12个月后,各剂量组雄性大鼠的前列腺缩小,而且在高剂量组睾丸和精囊腺缩小。剂量水平为41~504mg/kg的药物给予狗12个月之后,导致前列腺的重量减轻。