你好:
奥氮平又称再普乐、奥拉扎平,是最常用于治疗精神分裂症的非典型抗精神病药物,也是非典型抗精神病药物中最昂贵的一种,效果值得肯定。
但是任何药物都有其副作用,相对于其他治疗精神病的药物来说,奥氮平的副作用应该算是比较少的,其常见不良反应如下:
临床试验中与奥氮平使用有关的唯一不良反应是嗜睡和体重增加,34%服用奥氮平的患者血浆催乳素浓度有一过性的轻度升高(末点均数不超过正常值上限,与安慰剂无统计差异),相关临床表现(例如:男性乳房增大)罕见,绝大多数患者的激素水平无需停药即可回复至正常范围。
临床试验中偶见不良反应(1-10%),包括头晕、静坐不能、食欲增强、外周水肿、直立性低血压、口干及便秘。偶见肝脏转氨酶ALT SGPT和AST SGOT无症状的一过性升高。
禁忌症 奥氮平禁用已知对该药中任意一种成分过敏的患者。
注意事项 用药特殊注意事项
注意:
神经阻滞剂恶性综合症(NMS):临床试验中未见有奥氮平所致的NMS报道。但NMS是一种潜在的致命综合症,在其它抗精神病药使用中已有报道,NMS的临床表现有高热、肌强直、精神状态改变及自主神经紊乱(脉搏和血压不规则、心动过速、大汗淋漓及心律不齐),其它体征可有肌酐磷酸激酶升高、肌血红蛋白尿、(横纹肌溶解)及急性肾功能衰竭。患者如出现NMS的临床表现,或仅有高热而无NMS的临床表现,均应停用所有抗精神病药,包括奥氮平。
迟发性运动障碍:与氟哌啶醇比较研究6周以上,奥氮平所致包性运动障碍发生率较低,具有统计显著性。但长期使用抗精神病药,迟发性运动障碍风险增加,如果患者出现迟发性运动障碍的体或症状,应减药或停药,上述症状可在停药时恶化,甚至在停药后出现。
注意事项:
肝功能指标:偶可出现肝脏转氨酶ALT、AST不伴症状的一过性升高,多见于用药初期,有ALT 和/或AST升高、肝脏损害体征和症状、用药前已有与肝功能储备受限有关疾病以及使用具有潜在肝脏毒性药物的患者,应加以观察。治疗中如出现ALT/或AST升高,应考虑随访和减药。
癫痫:与其它抗精神病药类似,奥氮平慎用于癫痫史或有癫痫相关疾病的患者。
血液学指标:与其它抗精神病药类似,奥氮平慎用于有下列情况的患者:
任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞降低;
药物所致骨髓抑制/毒性反应史;
伴发疾病,放疗或化疗所致的骨髓抑制
酸性细胞过多性疾病,或骨髓及外骨髓增殖性疾病。
临床实验发现,许多氯氮平所致粒细胞减少症或粒细胞缺乏症病使的患者使用氯氮平后未见复发。
抗胆碱能活性:临床实验表明,抗胆碱能作用发生率较低,但患者有合并症时服用奥氮平的资料有限,建议在合并前列腺增生、麻痹性肠梗阻,窄角性青光眼或相关疾病史慎用。
多巴胺能拮抗作用:奥氮平在体外有多巴胺拮抗作用。从理论上说,它和其它抗精神病药一样,能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂的作用。
中枢神经系统活性:奥氮平的原初作用部位就是中枢神经系统,但在与其它中枢神经系统药物包括酒精合并使用时应加以注意。
孕妇及哺乳
妇女用药 尚未有充分而对照良好的设计来研究妊娠妇女使用奥氮平的情况,服用奥氮平期间,如果怀孕或打算怀孕,应告知医生,由于该药在人类中使用的经验有限,对胎儿有潜在风险,妊娠期用药应权衡利弊。
用药的哺乳期大鼠乳汁中可见奥氮平分泌,人类中是否有分泌尚未明确,建议服用奥氮平期间避免哺乳婴儿。
对驾驶员及机械
操作能力的影响 奥氮平可引起嗜睡,因此,患者在操纵危险性机器包括机动车时应慎用。
药物相互作用 ○1奥氮平的代谢受P450细胞色素异体抑制或诱导剂的影响,特别是CYP1A2的活性。吸烟或合并卡马西平可增加奥氮平的清除率,吸烟和卡马西平疗法能诱导CYP1A2的活性。已知CYP1Y2的活性的强效抑制剂可降低奥氮平的清除率。奥氮平并非CYP1A2活性的强效抑制剂。茶碱主要由CYP1A2代谢,其药代动力学不受奥氮平影响。
在临床试验中,下列药物与单剂量奥氮平合并给药,未见代谢抑制现象:丙咪嗪或其代谢产物去甲丙咪嗪(CYP2D6,CYP3A,CYP1A2)、华法令(CYP2C19),茶碱(CYP1A2)或安定(CYP3A4,CYP2C19),奥氮平与锂盐或双环哌丙醇合并用药时亦未见交互作用。
奥氮平稳态浓度对乙醇的药代动力学没有影响。但服用奥氮平的同时服用乙醇可出现附加的药理学作用,如镇静作用加强。
单剂量的含铝及含镁抗酸剂或西咪替丁对奥氮平的口服生物利用度没有影响,合并活性碳可降低奥氮平的口服生物利用度50%至60%。
奥氮平的吸收不受进食影响。
人类肝脏微粒体体外实验表明,奥氮平较少影响细胞色素P450异体CYPIA2,CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A。
抗精神病药物的副作用有很多:归纳起来有如下几种:
1.一般不良反应有嗜睡、无力、视力模糊、鼻塞、心动过速、口干、便秘等中枢神经及植物神经系统的副作用。
2.锥体外系反应是长期大量应用抗精神病药物时最常见的副作用,其发生率与药物剂量、疗程和个体因素有关。其表现为:①帕金森综合征,出现肌张力增高、面容呆板(面具脸)、动作迟缓、肌肉震颤、流涎等;②急性肌张力障碍③静坐不能(akathisia)患者出现坐立不安,反复徘徊。
3.过敏反应常见皮疹、光敏性皮炎。
其中以第一种不良反应较为常见.
参考资料:中华精神卫生网 药理学