1、可逆性抑制:竞争性抑制:抑制剂与底物结构相似 非竞争性抑制:与酶活性中心外必需基团结合 反竞争性抑制:与酶-底物复合物结合 A、不可逆性抑制 B、竞争性抑制 C、非竞争性抑制 D、反竞争性抑制 抑制剂与酶活性中心外的必需基团结合:(C) 抑制剂与酶-底物复合物结合属于:(D) 抑制剂与酶底物竞争酶的活性中心属于:(B) 解析:重点掌握可逆性抑制作用的原理和动力性特点。 动力学特点: 1. 竞争性抑制作用: Vmax不变 Km↑ 概念:抑制剂与底物结构相似与底物竞争酶活性中心,阻碍酶底物复合物的形成,酶活性降低。动力学特点:Vmax不变,Km↑。 2. 非竞争性抑制作用:Vmax↓ Km不变 3. 反竞争性抑制作用:Vmax↓ Km↓
2001A-23、非竞争性抑制剂存在时,酶促反应动力学的特点是:(D) A.Km值增大,Vmax不变 B.Km值降低,Vmax不变 C.Km值不变,Vmax增大 D.Km值不变,Vmax降低 E.Km值和Vmax均降低 2012A-27.竞争性抑制酶促反应km值的变化是:(A) A.增大 B.不变 C.减小 D.无规律 A.非竞争性抑制 B.反竞争性抑制 C.二者都是 D.二者都不是 1996-121.其Vmax较无抑制剂时减小:(C) 1996-122.其Km值较无抑制剂时减小:(B) 1. 竞争性抑制作用 ①磺胺药对细菌FH2合成酶的抑制—对氨基苯甲酸
PABA:对氨基苯甲酸 磺胺类药物与对氨基苯甲酸(PABA)结构类似,竞争二氢叶酸合成酶。 2004A-21.磺胺类药物能竞争性抑制二氢叶酸合成酶是因为其结构相似于:(A) A.对氨基苯甲酸 B.二氢蝶呤 C.苯丙氨酸 D.谷氨酸 E.酪氨酸 ②丙二酸对琥珀酸脱氢酶的抑制 ③抗代谢物的抗癌作用:MTX、5-FU、6-MP等 化疗药物主要发挥竞争性抑制作用,抑制核苷酸合成。 抗生素抑制蛋白质合成。
2011A-37、下列选项中属于蛋白质生物合成抑制剂的是:(B) A.5-氟尿嘧啶 B.卡那霉素 C.甲氨蝶呤 D.别嘌吟醇 解析:抗蛋白质合成常为抗生素,抗核酸合成常为化疗药物。 2.不可逆性抑制作用 抑制剂以共价键与酶活性中心必需基团结合使酶失活, 不能用透析、超滤除去。 举例: 有机磷化合物胆碱酯酶 解毒-解磷定 重金属离子及砷化合物巯基酶 解毒-二巯基丙醇