男子用微泵连续输注激动剂等方法时能达到抗生育效果。但问题是,使用激动剂之初时,垂体及睾丸功能先兴奋,然后才被抑制。而使用其拮抗剂则更合理,因为它是通过竞争黄体生成素释放激素在垂体受体而起作用的,并无初期的兴奋现象。用药后睾丸可明显缩小,生精受阻,但这种变化是可逆的。看来拮抗剂的远景较佳,当然也须补充睾酮以维持性欲、勃起、性征和有关代谢。其优点是作用于睾丸之后,所以用药后作用迅速,精子数目不减,但无受精能力,停药后恢复也快。这是因为精子在附睾成熟后贮存于附睾尾部,但仍无活动力。仅在射精时精子表面受体与精浆中特异蛋白质结合后,才具有充分的活力和受精能力。如α-氯代甘油、α-氯丙二醇、6-氯代去氧葡萄糖和5-硫-D-葡萄糖。具有类似作用的还有能与钙调节蛋白结合的药物。但α-氯代甘油等都具有严重的毒副作用,无法用于临床。磺胺药如磺胺水杨嗪和其他带吡啶环的磺胺药均可引起可逆性的男性不育。这一作用是临床服药过程中,发现病人伴发不育时发现的,但口服量大,机制尚不明确,副作用较多。动物试验表明有可能作用在睾丸后的附睾部位,干扰了精子的成熟、活动力或受精能力。其副作用比粗制剂明显降低。动物实验和少量临床观察均发现其具有可逆性抗生育作用,主要副作用是白细胞减少。已经分离出4个有效单体,有可能成为棉酚类新男性节育药。如1-代咪唑类,是一类当天口服有效的男用节育药,口服后可迅速出现于精浆,并抑制精子活动。如酮康那唑,口服后4小时可使精子失去活力,副作用包括中枢抑制、催吐及抑制睾酮合成。美国科学家从野葫芦科喷瓜中提取出一种简便有效的男性口服避孕药,口服30分钟使精子活动力明显下降,但不改变精子形态,可维持6-8小时,已获得专利。在印度有几种抗精子药正进行动物试验,其中包括一种蝎毒液中的成分。总之,男性节育药的研究离成功还十分遥远,特别是目前在男性节育药研究中投入的经费只及女性的十分之一,这就使这项任务面临的困难更大。