氟维司群(Fulvestrant)作为一种新的雌激素受体(ER)下调剂,可竞争性结合 ER,阻止内源性雌激素与 ER 的结合,从而阻断雌激素调节的基因转录通路。氟维司群的亲和力较他莫昔芬高,且与他莫昔芬不同,氟维司群与 ER 结合后可迅速激发受体发生形态改变,降低雌激素受体浓度而损害肿瘤细胞。更重要的一点,他莫昔芬可使子宫内 增厚,有增加子宫内膜癌发生率的危险,氟维司群没有他莫昔芬这一雌激素受体激动活性,不良反应发生率较小。经临床试验证实疗效后,分别于 2002年、2004 年及 2011 年在美国、欧洲及我国上市。