肺腺癌及鳞状细胞癌非特异性二线治疗药物
Ramucirumab
Dyax Pharma原研,于2014年4月21日获得美国FDA批准上市,商品名为Cyramza。Ramucirumab是一种全人源IgG1单克隆抗体,靶向于血管内皮生长因子受体VEGFR2,可通过抑制配体刺激的VEGFR2活化,阻止血管内皮细胞的增殖和迁移。该药物批准的适应症为晚期胃癌或胃食管结合部腺癌、转移性非小细胞肺癌和EGFR或ALK基因突变肿瘤。
Docetaxel
多西他赛为紫杉醇类抗肿瘤药,通过干扰细胞有丝分裂和分裂间期细胞功能所必需的微管网络而起抗肿瘤作用。多西他赛可与游离的微管蛋白结白,促进微管蛋白装配成稳定的微管,同时抑制其解聚,导致丧失了正常功能的微管束的产生和微管的固定,从而抑制细胞的有丝分裂。多西他赛与微管的结合不改变原丝的数目,这一点与目前临床应用的大多数纺锤体毒性药物不同。多西他赛的主要适应症为乳腺癌、非小细胞肺癌、胃癌、头颈癌和前列腺癌,适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌的治疗。
Erlotinib
(厄洛替尼;OSI-744; NSC 718781; R1415),Genentech和安斯泰来共同研发,于2004年11月18日获得美国FDA批准上市,商品名为Tarceva。厄洛替尼是表皮生长因子受体EGFR酪氨酸激酶抑制剂,后者在各种癌症中高度表达并存在突变。Erlotinib对EGFR的IC50为2 nM,比对人c-Src和v-Abl的抑制性高1000倍以上。该药物以可逆的方式与受体的ATP位点结合,用于治疗非小细胞肺癌和胰腺癌。