6.2、缓释片
在服用本品过量时可出现乳酸性酸中毒。乳酸性酸中毒的开始通常不易监察,它只伴随一些非特异性的症状,如不适、肌肉酸痛、嗜睡、呼吸窘迫等,也可伴随体温降低、血压降低、心动过缓等。透析是一种去除蓄积的二甲双胍的有效方法。
7、药代动力学
7.1、肠溶片
口服本品在小肠崩解,溶出药物由小肠吸收。给药后血药浓度上升缓慢,应在餐前服用。肠道壁内集聚较高水平二甲双胍,为血药浓度的10~100倍。肾、肝的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多,二甲双胍结构稳定,不与血浆蛋白结合,以原形随尿液排出,清除迅速,血浆半衰期为1.7~4.5小时,12小时内90%被清除。本品一部分可由肾小管分泌,故肾清除率大于肾小球滤过率,由于本品主要以原形由肾脏排泄,故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚,引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。
7.2、缓释片
口服后经胃肠道吸收,作用持续24小时,与血浆蛋白结合率小于 5%,不经肝脏代谢,经肾排泄,约1/3以羟基苯乙双胍的代谢产物形式从尿中排出。盐酸二甲双胍缓释片单剂量服用,与普通片相比相对生物利用度为101.7缓释片与普通片相比,表观半衰期(T1/2)盐酸二甲双胍缓释片达峰时间滞后,峰浓度降低(P=0.0001),(表观)半衰期延长。盐酸二甲双胍缓释片多剂量服用至稳态后的相对生物利用度F为87.
2型糖尿病的治疗
1、口服降糖药
1.1、双胍类(如二甲双胍) 这类药物具有减少肝脏输出葡萄糖的能力,并能帮助肌肉细胞、脂肪细胞和肝脏从血液中吸收更多的葡萄糖,从而降低血糖水平。
1.2、磺脲类(如格列美脲、格列本脲、格列齐特和格列喹酮) 这类口服降糖药的主要作用是刺激胰岛释放更多胰岛素。
1.3、噻唑烷二酮类(如罗格列酮和吡格列酮) 此类药物可以增强胰岛素敏感性,帮助肌肉细胞、脂肪细胞和肝脏吸收更多血液中的葡萄糖。不过罗格列酮可能会增加心脏病风险。
1.4、苯甲酸衍生物类(如瑞格列奈和那格列奈) 这类药物的作用机制与磺脲类药物相似,主要是刺激胰腺产生更多胰岛素来降低血糖。
1.5、葡萄糖苷酶抑制剂(如阿卡波糖和伏格列波糖) 这类降糖药能抑制人体消化道对糖类的吸收,主要作用是降低餐后血糖。
2、胰岛素类药物
若是通过改变生活方式和使用口服降糖药仍然不能很好地控制住血糖,或者服用其他药物会给你带来不良影响时,医生可能就会建议你使用胰岛素。目前,胰岛素不能口服,只能利用注射器或胰岛素笔等装置通过皮下注射。
不同胰岛素制剂的起效时间和作用持续时间也不同。患者需要在医生的指导下,选用适合自身当前病情的胰岛素类型,并制定适当的胰岛素注射时间。
为了达到最好的血糖控制效果,有时也可能将多种胰岛素预混后进行注射。通常,胰岛素注射的频率为1~4次/天。
通过减轻体重和加强运动锻炼,有些2型糖尿病患者发现自己可以不再需要药物。因为他们在体重达到理想范围时,通过自身的分泌胰岛素和饮食调节就能控制住血糖。
目前还不清楚孕妇口服低血糖药物是否安全。2型糖尿病女性患者在妊娠期和哺乳期可能需要停止口服降糖药而注射胰岛素。