基本简介 规 格:规格大多为5mg。剂型都为口服制剂,有片剂,颗粒剂,胶囊等多种。 左西替利嗪是西替利嗪的R-对映体,也是西替利嗪的活性成份。左西替利嗪与组胺H1受体的亲和力比西替利嗪高2倍,比S-对映体(右西替利嗪)约高30倍。 【成份】盐酸左西替利嗪.化学名称:R-(-)2-[2-[4-[4-(氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐。 【适应症】用于缓解变态反应性疾病的过敏症状,如:变应性鼻炎(包括眼睛的过敏症状)、荨麻疹、血管神经性水肿、接触性皮炎、虫咬性皮炎等皮肤粘膜的过敏性疾病;用于减轻感冒时的过敏症状。 【用法和用量】口服,成人及6岁以上儿童用量为每日一次,每次1片。2-6岁儿童,每日一次,每次半片。 【不良反应】本品耐受性良好,不良反应轻微且多可自愈,常见不良反应有嗜睡、口干、头疼、乏力等。 【禁忌】对本品及其它辅料过敏者禁用 注意事项 1.有肝功能障碍或障碍史者慎用。 2.高空作业、驾驶或操作机器期间慎用。 3.避免与镇静剂同服。 4.酒后避免使用本品。 5.肾功能减损患者使用本品适当减量。 【孕妇及哺乳期妇女用药】妊期及哺乳期妇女禁用本品。 【儿童用药】2周岁以下儿童用药的安全性尚未确定。 【老年患者用药】 通常老年人生理机能衰退,需慎用本品。 【药物过量】 本品无特效拮抗剂,严重超量服用本品应立即洗胃。 【贮藏】密封、在干燥处保存。 【有效期】暂定24个月 药物相互作用 尚无使用本品进行药物相互作用的研究。消旋西替利嗪与伪麻黄碱、西咪替丁、酮康唑、红霉素、阿奇霉素、格列吡嗪和安定间无相互作用。 药理毒理 药理作用 本品为口服选择性组胺H1受体拮抗制剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,中枢抑制作用较小。 毒理研究 遗传毒性:本品Ames试验、人淋巴细胞染色畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性 小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示,西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时,对生育力无损伤。小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg(按体表面积折算,分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍)时,均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响,所以只有当确实需要时,才可以在怀孕期间服用本品。哺乳期小鼠(母鼠)经口给药剂量达96mg/Kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40位)时,可引起仔鼠体得增长延迟。Beagler犬的研究表明,给芍量的大约3%经乳汁排泄。 致癌性 大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中,剂量达20mg/Kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍,或儿童临床推荐最大日剂量的10倍)时,未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中,剂量达16mg/Kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍,或儿童临床推荐最大日剂量的4倍)时,可引起雄性动物良性肿瘤的发生率增加;剂量为4mg/Kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍,或儿童临床推荐最大日剂量)时,未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不明显。 药代动力学 口服吸收迅速,达峰时间tmax=0.7-1小时,生物利用度>96%,与食物同服可使本品的达身时间轻度延长,峰浓度降低(约20%)。1小时起效,疗效可持续24小时。本品的蛋白结合率为96%,平均表现分布容积26.9L,在脑中的浓度低于血浆浓度的1/10,本品不经过肝脏代谢,消除半衰期7-8小时,绝大多数以原形药物形式经肾脏排泄,尿中排泄量占85%,粪便中占13%