cGMP是由鸟苷酸环化酶(GC)催化并水解GTP(三磷酸鸟苷)后形成的。cGMP可被细胞中的磷酸二酯酶(PDE)水解,因此细胞中cGMP的含量高低受GC与PDE的双重调节。作用的靶分子:PDE。在很多类型的细胞中,存在cGMP激活型PDE及cGMP抑制型PDE。cGMP可通过激活或抑制上述PDE来调节cAMP的浓度及cAMP/PKA信号通路。(注PKA即依赖cAMP的的蛋白激酶A,cAMP-dependent protein kinase A)环化核苷酸门控阳离子通道。在视网膜及嗅觉系统中,cGMP可通过变构作用,开放环化核苷酸阳离子门控通道(CNC),后者对于上述感觉信号的产生是至关重要的。PKG(cGMP依赖蛋白激酶G,cGMP-dependent protein kinase G)。在多数细胞中,cGMP作用的主要靶分子是PKG。PKG也称G激酶(G kinase,GK)。此外,cGMP还影响有其他一些生物学功能,如肠分泌,肾素释放与骨生长。