肺癌在我国的发病率和死亡率均居恶性肿瘤第1位,约占所有癌症死亡人数的1/5,中国每年的新发病例高达65.3万人,死亡病例约60万人,是当前肿瘤防控的重点疾病。肺癌分为非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC),其中80%~85%为非小细胞肺癌。 上海市肺科医院肿瘤科主任周彩存的研究团队开展的OPTIMAL研究显示,在非选择性中国非小细胞肺癌患者中,表皮生长因子受体(EGFR)总突变率约为30.1%,腺癌患者突变率约为50%,不吸烟腺癌患者可高达60%~70%,而鳞癌患者也有10%的EGFR敏感突变率。 何为EGFR突变,都有哪些靶向药物? EGFR是位于细胞表面的蛋白质。它通常有助于细胞生长和分裂。一些NSCLC细胞具有过多的EGFR,能够使得它们生长得更快。EGFR会发出信号,让细胞生长,而叫做EGFR抑制剂的药物可阻断这种信号。这些药物中的一部分可用于治疗NSCLC。 EGFR突变常被肿瘤界医生戏称为“上帝赋予中国人的礼物”,一旦有了EGFR突变,就意味着可以吃相对应的靶向药,有效率高达60%~70%,副作用也比较小。 目前可以用于治疗EGFR突变阳性NSCLC的靶向药物如下: 1、目前已经获批的治疗药物包括第一代靶向药厄落替尼、吉非替尼和埃克替尼(我国自主研发)。 2、第二代的不可逆 EGFR TKI 是阿法替尼和达克替尼。 3、第三代 EGFR TKI【Rociletinib(CO-1686) 和 AZD9291奥希替尼】对 T790M 的选择性更高,临床效果更佳且毒性更小。 在EGFR基因具有某些突变的晚期NSCLC中,这些药物可单独使用(不与化疗联合)作为一线治疗。这些突变在女性和不吸烟的人群中较为常见。在化疗不起作用的情况下,厄洛替尼也可以用于没有这些突变的晚期NSCLC,而且这些药物都是口服的药片,方便有效。 奥希替尼突出重围,显著延长中位总生存期超过3年! SIEGFRIED靶向药物的诞生,显著改善了EGFR突变阳性晚期肺癌患者的生存期,并让肺癌的临床治疗进入精准治疗时代。