甲钴胺注射液是否可以每日给药?可以连续应用多长时间?临床药师整理并分析了药理学特点,对其用法用量做如下分析。
一、甲钴胺注射液用法用量
甲钴胺注射液临床用于治疗周围神经病和维生素B12缺乏引起的巨幼红细胞性贫血,具体用法用量见下表。
注:
1、如果使用一个月后仍不见效,则不必继续无目的地使用。
2、给药时见光易分解,开封后立即使用,同时应注意避光。
3、肌内注射时肌内注射时为避免对组织、神经的影响,应注意如下几点:①避免同一部位反复注射,且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。②注意避开神经分布密集的部位。③注意针扎入时,如有剧痛、血液逆流的情况,应立即拔出针头,换部位注射。
二、甲钴胺注射液适应症的药理学基础
1、甲钴胺是一种内源性的辅酶B12,易转移至神经细胞的细胞器,促进核酸和蛋白质的合成;促进轴索内输送和轴索的再生;促进髓鞘形成;恢复神经键的传达延迟和神经传达物质的减少,所以临床用于治疗周围神经炎。
2、甲钴胺有促进正红血母细胞的成熟、分裂,改善贫血,尤其对维生素B12缺乏致巨幼细胞性贫血疗效显著,临床用于治疗维生素B12缺乏致巨幼细胞性贫血。
三、甲钴胺注射液隔日给药的药代动力学特点
1、甲钴胺注射液肌注半衰期为29小时,在上市前的临床试验中证实该药500 ug在连续注射使用过程中,每次给药前血清中总B12浓度随着给药天数的增加而不断上升。给药两天后与初次给药后24小时值(3.9±1.2ng/ml)相比约达1.4倍(5.3±1.8ng/ml),给药三天后则达约1.7倍(6.8±1.5ng/ml),该浓度一直持续到最后给药。
2、甲钴胺注射液连续使用血药浓度会叠加,连续使用超过3天,患者体内的血药浓度将维持在正常用药剂量的1.7倍左右。目前甲钴胺注射液已知的不良反应有:血压下降、呼吸困难;皮疹; 头痛、发烧感;出汗、肌内注射部位疼痛、硬结等。虽然尚无证据证实大剂量使用甲钴胺的危险性,但是不排除大剂量使用甲钴胺注射液有增加其不良反应发生的可能,所以不建议临床使用甲钴胺注射液每日一次给药,建议隔日一次给药。对于可以口服给药的患者,可以考虑给予甲钴胺片,3片/次,每日一次。
3、甲钴胺注射液是维生素B12的衍生物,是一种辅酶B12,维生素B12半衰期仅有8小时,不存在血药浓度蓄积的问题