麦迪霉素与麦白霉素
麦迪霉素(medecamycin)由链丝菌(S. mycarofaciens)产生,含有麦迪霉素A1、A2和少量A3、A4等组分。国内生产菌所得产品也为多组分,含较多量的白霉素A6,因而称为麦白霉素(meleumycin)。它们的抗菌性能与红霉素相似或稍弱。口服吸收后分布于各组织,以肝、肺、脾、肾较高,胆汁浓度也高。本品主要在体内代谢,仅少量经尿排出,不能透过正常脑膜。主要作为红霉素替代品应用于敏感菌所致的咽部、呼吸道、皮肤和软组织、胆道等部位感染。米欧卡霉素(miocamycin)为麦迪霉素的二醋酸酯,口服吸收较麦迪霉素好,血药浓度高,作用时间长,且味不苦,适合于儿童使用。
交沙霉素
交沙霉素(jossamycin)是单一组分的14碳大环内酯抗生素,抗菌谱与抗菌作用与红霉素相同,对革兰阳性菌和厌氧菌具有较好抗菌作用;对部分耐红霉素的金葡菌仍有效。体内分布较广,在痰、胆汁和组织中浓度较高,不能透过政正常血脑屏障。适应证同麦迪霉素,胃肠反应小。
阿齐霉素及其他
阿齐霉素(azithromycin)与罗红霉素(roxithromycin)是近年用于临床的大环内酯类新品种,其抗菌谱和抗菌作用与红霉素相近或稍差,但具有良好的药动学特性,如罗红霉素血及组织浓度高,并衰期长(12~14小时),从而可降低用量,减少给药次数(每日1~2次),减少不良反应。
二、林可霉素及克林霉素
林可霉素(lincomycin)由链丝菌(S. -lincolensis)产生,克林霉素(clindamycin )是林可霉素7位OH为Cl取代而成。两者具有相同的抗菌谱。由于克林霉素抗菌作用更强、口服吸收好且毒性较小,故临床较为常用。
【抗菌作用】两药对金葡菌(包括耐青霉素者)、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌及大多数厌氧菌都有良好抗菌作用。对革兰阴性菌大都无效。两药的抗菌机制相同,能与核蛋白体50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶,使蛋白质肽链的延伸受阻。红霉素与林可霉素能互相竞争结合部位,而呈拮抗作用,故不宜合用。
【体内过程】克林霉素较林可霉素的口服吸收为好,且不受食物影响。两药都能渗入骨及其他组织,前者的血药浓度约为后者的2倍,但不透过血脑屏障,其t1/2为2~2.5小时,药物主要在肝代谢灭活,约90%经尿排出。
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