为中枢性α2-受体兴奋药,作用于延脑突触后膜ɑ2-受体,使中枢交感神经冲动传出减少,外周交感神经活动受到抑制,降低血浆去甲肾上腺素浓度,减少外周血管阻力,肝内静脉血管阻力下降,降低肝静脉压力梯度。同时还可引起心排血量减少,血压下降,但对全身血流动力学无明显影响,可长期应用。口服吸收迅速而完全,无首过效应,口服后30~60min起效,作用高峰时间4h,持续作用8h,主要经肝肾代谢。用法及用量:开始剂量一次0.075~0.15mg,口服,3次/d。必要时缓慢递增,最大剂量每天0.3~0.45mg或可乐定150µg,静脉注射。常见的毒副作用有口干、乏力、便秘、心动过缓、恶心、呕吐、直立性低血压等。有心脑血管疾病、肝肾功能不全者慎用。
③有机硝酸酯类:
A.硝酸甘油(Nitroglycerin,NTG):作用于血管壁平滑肌细胞的特异性硝酸盐受体,具有强大的扩张静脉和轻度扩张动脉作用,使动脉压下降,刺激压力感受器,反射性引起交感神经兴奋,内脏血管收缩,减少门静脉血流量,降低门静脉压力。同时可直接扩张门静脉及侧支血管,门静脉阻力下降。由于NTG大剂量时易引起血压下降,组织缺氧,加之作用时间短暂,临床上多与血管升压素(VP)联合应用,可提高两者降低门静脉压作用(协同作用),减少两者的不良反应发生率。