[性状]果实披针形,长2-2.5cm,宽5-7mm,先端尖,有柱头残基;基部变 狭,可见着生在花盘上的椭圆形凹点痕,两边有翅。表面棕色至棕黑色,微有 光泽,有纵皱纹,有时可见数条角棱和黑色斑点。质韧,不易折断,断面纤维 性,内有种子1 粒,干缩成细条状。味苦。 [化学成份]含喜树碱(camptothecine)、喜树次碱(venoterpine)、10-羟基 喜树碱(10-hydroxycamptothecine)、10-甲氧基喜树碱(10- methoxycamptothecine)、白桦脂酸(betulicacid)、长春甙内酰胺(vincoside- lactam)等。 [性味]性寒,味苦、涩;有毒。 [功能主治]抗癌,散结,破血化瘀。用于多种肿瘤,如胃癌、肠癌、绒毛 膜上皮癌、淋巴肉瘤等。用量3-9g。 喜树果还具有解毒散结,破血化瘀功效。用于各种癌症,急慢性白血病, 银屑病及血吸虫引起的肝脾肿大。 喜树果的醇提取物对动物移植性肿瘤,均有一定抑制作用。喜树果中所含 喜树碱及其衍生物,具有较强的抗癌活性。 药材鉴定 性状鉴别 果实披针形,长2-2.5cm,宽5-7mm,先端尖,有柱头残基;基部变狭,可 喜树果着生在花盘上的椭圆形凹点痕,两边有翅。表面棕色至棕黑色,微有光泽,有纵绉纹,有时可见数条角棱和黑色斑点。质韧,不易折断,断面纤 维性,内有种子1 粒,干缩成细条状。气微,味苦。 显微鉴别 果实横切面:外果皮为一列扁平细胞;中果皮为多列薄壁细胞,含红棕色物, 维管束十数个,散列,外侧具纤维群,纤维壁厚,木化;内果皮为数列厚壁纤维。 种皮细胞由棕以扁平细胞组成;鲜品的胚乳细胞和子叶细胞内充满内含物,干后 萎缩。 理化鉴别 取样品粉末2g,用80%乙醇30ml 回流30min,放冷,滤过,滤液减压蒸去 已醇,放冷,滤过,滤液用含有10%已醇的氯仿溶液提取,浓缩提取液,作供 试液,以喜树碱和10-羟基喜树碱制对照。吸取二溶液,点于硅胶胶G 以氯仿-丙酮(7:3)为展开剂,展距13cm,于紫外光灯下(254nm)观察,样品与对照品色谱在相对应的位置处显相同颜色的荧光斑点。 化学成份 全株含喜树碱(Camptothecine),根中含率约0.008%,根、根皮、树皮、 果实、树枝含量分别为1212.50.4。根中尚含喜树次碱即印度鸭脚树 碱Venoter-Pine),3,3",4-三甲基并没食子酸(3,3",4-Tri-o-methyl- ellagicacid)及谷甾醇。干木中还含羟基喜树碱(Hydrox-ycamptothecine),甲 氧基喜树碱Methoxycamptothe-cine)。果实中还含羟基喜树碱、去氧喜树碱 (Deoxycam-ptothecine)、喜树次碱、白桦脂酸(Betulicacid)和喜果甙即长春 甙内酰胺(Vincoside-lactam)。 药理作用 抗肿瘤作用 喜树果的醇提取物对动物移植性肿瘤,均有一定抑制作用。喜树果中 喜树果所含喜树碱及其衍生物,具有较强的抗癌活性。喜树碱体外对白血 病L1210 有明显的抑制作用,ID50 为1.36l0(-4)μ m/ml;对HeLa 细胞和多种 肿瘤细胞均有抑制作用。喜树碱0.25-25mg/kg 腹腔注射,连续7-10 天,可延 长白血病L1210、L5178Y、K1946、P388 小鼠的生存时间1 倍以上。对白血病 L615 和腹水型肝癌小鼠也可延长其生存时间。对小鼠Lewis 肺癌、黑色素瘤 B16、脑瘤B22、艾氏腹水癌及大鼠W256 癌肉瘤及吉田肉瘤等多种实体瘤,均 有明显抑制作用。 喜树碱对小鼠白血病L1210 和P388 的各种耐药瘤株,也有抑制作用。10- 羟基喜树碱1-2mg/kg,腹腔注射,连续7-9 天,可明显延长白血病L1210、 P388、艾氏腹水癌、腹水肝癌、网织细胞肉瘤腹水型小鼠和吉田肉瘤腹水型大 鼠等的生存时间119%-280%。对小鼠肉瘤180、肉瘤37、宫颈癌U14、大鼠 W256 癌肉瘤等实体瘤生长均能抑制。喜树碱主要肢坏瘤细胞DNA 结构,又抑制 DNA 聚合酶而影响DNA 的。对细胞周期中S 期有明显抑制作用,对G1 期和G2 期细胞亦有影响,对G0 期细胞没有作用。喜树碱1mg/ml 体外培养,能抑制 HeLa 细胞和L5178Y 等细胞的DNA 和RNA 的合成,但在相同的浓度作用下,对 大鼠肝、脑细胞的线粒体并不抑制,表明喜树碱对肿瘤细胞的作用大于对正常 细胞的作用。喜树碱多相脂质体腹腔注射对小鼠肝癌细胞具有抑制增殖的效应, 其对肝癌细胞DNA 合成的最高抑制率为73.7%,作用时间约4 小时,对癌细胞 RNA 合成抑制率达82.9%。对肉瘤S180 及肝癌腹水型细胞(Heps)的抑制率可达 74%及82%。可使艾氏腹水癌(EAC)小鼠的生命延长126%;喜树碱钠盐对S180 Heps的抑制率可达52%及53%,可使荷EAC 小鼠的生命延长54%。 免疫抑制作用 喜树碱小鼠小剂量(1mg/kg)腹腔注射,连续9 次,对肿瘤相伴免疫性有明 显的抑制作用;大剂量40mg/kg1 次冲击,对免疫抑制较小。喜树碱引起的免疫 抑制是暂时的,停药9 天免疫功能得以恢复。但也有报道,每日腹腔注射喜树 碱前体多相脂质体0.5mg/kg,连续9 天,对小鼠肿瘤相伴免疫没有明显影响。 用兔眼球结膜体外细胞培养和活体兔结膜下埋线并用喜树碱对埋线周围成纤维 细胞的增殖进行抑制实验,结果证明,喜树碱无论在体内还是体外,均有显著 的抑制成纤维细胞增生的作用。 其他作用 喜树碱和1O-甲氧基喜树碱体外对疱疹病毒均有明显抑制作用。