【性状】
本品为白色片。
【药理毒理】
本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内,也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后24小时血尿酸浓度就开始下降,而在2~4周时下降最为明显。急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为6000mg/kg,腹腔注射LD50为750mg/kg;小鼠经口LD50为700mg/kg,腹腔注射LD50为160mg/kg。
【药代动力学】
本品口服后在胃肠道内吸收完全,2~6小时血药浓度可达峰值,在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇,两者都不能和血浆蛋白结合。本品的半衰期为14~28小时,与氧嘌呤醇均由肾脏排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄,但肾功能不全时其排出量减少。
【适应症】
用于①原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症;②反复发作或慢性痛风者;③痛风石;④尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病;⑤有肾功能不全的高尿酸血症。
【用法用量】
口服:1、成人常用量:初始剂量一次50mg(半片),一日1~2次,每周可递增50~100mg(半片~1片),至一日200~300mg(2片~3片),分2~3次服。每2周测血和尿尿酸水平,如已达正常水平,则不再增量,如仍高可再递增。但一日最大量不得大于600mg(6片)。2、儿童治疗继发性高尿酸血症常用量:6岁以内每次50mg(半片),一日1~3次;6~10岁,一次100mg(1片),一日1~3次,剂量可酌情调整。
【不良反应】
1、皮疹:可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久,及经对症处理无效,并有加重趋势时必须停药。2、胃肠道反应:包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。3、白细胞减少,或血小板减少,或贫血,或骨髓抑制,均应考虑停药。4、其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。5、国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。6、本品可导致剥脱性皮炎、中毒性表皮坏死松解症、重症多形红斑型药疹、药物超敏综合征、肝功能损伤、肾功能损伤等。
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