抗痛风URAT1抑制剂目前全球仅有有阿斯利康的Lesinurad片获批上市,国内URAT1研发方面,目前共6家进入临床,恒瑞的SHR4640、成都海创的HP501、江苏新元素的ABP-671、台湾安成生物的AC-201、益方生物的D-0129片和上海璎黎的YL-90148片。其中恒瑞的URAT1抑制剂SHR4640是目前唯一进入Ⅲ期临床的品种。
但相比阿斯利康的Lesinurad,恒瑞SHR4640抑制效率更高。Lesinurad对于URAT1的IC50仅为7.3 μM,使用剂量约为200mg;而SHR4640抑制URAT1的IC50为0.034 μM,临床试验用药剂量也仅为5mg/10mg,也就是说SHR4640片仅需1/215的雷西纳德的的剂量,就可能能在理论上达到相同的抑制活性。