疟原虫以及敏感的恶性疟原虫的红细胞内期裂殖体有杀灭作用,具有 起效快、疗效高、作用持久等特点。此外,有预防疟疾症状发作的作用。主要用于控制和预防疟疾症状发 作。抗疟作用与本药浓集在疟原虫溶酶体内;影响DNA复制和RNA转录;抑制血红素聚合酶及蛋白酶的活 性有关。 疟原虫耐药机制与药物从其体内排出增加和代谢有关。 (2)抗肠道外阿米巴病作用:杀灭阿米巴滋养体,临床用以甲硝唑无效或禁忌的阿米巴肝脓肿和肝 炎。 · ’ (3)免疫抑制作用:大剂量抑制免疫反应,偶用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮的治疗。 3.不良反应与注意事项 常见头痛、头晕、耳鸣、皮肤瘙痒及胃肠道反应。长期大剂量应用可引起视力 障碍。孕妇禁用。 奎宁(quinine) 1.药理作用和临床应用 对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体均有乐灭作用,对间日、三日疟的配子体也 有效。抗疟机制与氯喹相似。主要用于耐氯喹或对多种药物耐药的恶性疟,尤其是严重的脑型疟。 2.不良反应与注意事项 可见金鸡纳反应、严重低血压、心律失常、急性溶血及低血糖。 甲氟喹(mefloquine) 1. 药理作用和临床应用 对疟原虫的红细胞内期滋养体有杀灭作用,与长效磺胺或乙胺嘧啶合用,用于 耐氯喹或对多种药物耐药的恶性疟。 2.不良反应与注意事项 胃肠道及神经系统反应。有精神病史、孕妇、2 岁以下幼儿禁用。 咯萘啶(malaridine) 对红细胞内期疟原虫有杀灭作用,用于各种类型的疟疾,包括耐氯喹的恶性疟。 青蒿素(artemisinin) 1.药理作用和临床应用 对红细胞内期滋养体有杀灭作用,速效低毒,但复发率高。用于治疗脑型恶性 疟、间日疟和耐氯喹的疟疾。作用机制是血红素或铁离子催化青蒿素形成自由基而杀灭疟原虫。 2.不良反应与注意事项 孕妇慎用。 蒿甲醚(artemether)和青蒿琥酯(artesunate) 二者是青蒿素的衍生物,抗疟效果强于青蒿素,复发率较低,适应症与青蒿素相似。 双氢青蒿素(dihydroartemisinin) 主要用于控制复发和传播的抗疟药 伯氨喹(primaquine) 1.药理作用和临床应用 主要杀灭间日疟红细胞外期的子孢子和各种疟原虫的配子体,为防治间日疟复 发的主要药物,与红细胞内期抗疟药合用能根治间日疟,有效控制疟疾传播。 2.不良反应与注意事项 毒性较大,可发生高铁血红蛋白血症和特异质反应。 主要用于病因性预防的抗疟药 乙胺嘧啶(pyrimethamine) 1.药理作用及临床应用 通过抑制疟原虫二氢叶酸还原酶,杀灭疟原虫原发性红细胞外期子孢子的裂殖 体;抑制红细胞内期未成熟的裂殖体,阻止疟原虫的繁殖。主要用于疟疾的病因性预防和控制传播。 2.不良反应与注意事项 巨细胞性贫血、粒细胞减少,可用甲酰四氢叶酸钙治疗。严重肝肾功能不全者 慎用,孕妇禁用。 磺胺类和砜类 磺胺类和砜类与PABA竞争二氢叶酸合酶,抑制红细胞内期疟原虫。与乙胺嘧啶或TMP合用,用于耐氯喹 的恶性疟。 (二)抗阿米巴病药和抗滴虫病药 抗阿米巴病药 甲硝唑(metronidazole,灭滴灵) 1.药理作用及临床应用 (1)抗阿米巴作用:直接杀灭肠内、肠外阿米巴大滋养体,作用强。治疗急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病效 果显著。 (2)抗滴虫作用:直接杀灭阴道滴虫,用于女性和男性泌尿生殖道滴虫感染。 (3)抗厌氧菌作用:对革兰阳性或革兰阴性厌氧性菌有较强的抗菌作用,尤其对脆弱类杆菌感染敏感。脑床 用于产后盆腔炎、败血症、骨髓炎等的治疗以及与抗菌药合用防治妇科手术、胃肠外科手术时的厌氧菌感 染。 (4)抗贾第鞭毛虫作用:治疗贾第鞭毛虫病。 2.不良反应及注意事项 胃肠道反应、神经系统反应和白细胞减少。