20世纪50年代,通过输血引起的慢性病毒性肝炎在全世界蔓延,严重危害人体的健康和生命。20世纪70年代中期,从输血感染的肝炎患者中,发现其血清病毒抗原既不同于A型病毒性肝炎,也不同于B型病毒性抗原,故暂称之为非A非B型病毒性肝炎。1989年两位美国病毒学家分别从感染非A非B肝炎患者的血清中分离到病毒颗粒,并进行基因测序,在当年的世界病毒学会议上,由病毒命名委员会正式命名为丙型肝炎病毒(HCV),属RNA病毒黄病毒科(flaviviridae family),肝炎病毒属(hepacivirus genus)。此后,通过随机筛选,获得众多抗HCV候选药物,但在临床初步试验均不如广谱抗病毒药利巴韦林(ribavirin,RBV)和皮下注射干扰素(IFNα、IFNβ或pegIFN)联合用药(俗称常规疗法或传统疗法)。但即使采用最佳的常规疗法用药方案:按体质量75 kg划分,每天分别服RBV 1 000~1 200 mg,皮下注射长效聚乙二醇基因重组干扰素α-2a(peg-IFNα-2b)或α-2b(peg-IFNα-2a),180 μg,每周1次,疗程48周,其应答率40%~75%,且病毒学失败率和复发率均较高。故慢性丙型肝炎被认为是难治性的病毒传染病。
至2011年出现新的转折点,改为针对HCV基因组非结构蛋白酶进行靶向筛选治疗药物,出现数个第1代HCV NS3/4抑制药,获准进入临床使用,如:2011年5月13日美国食品药品监督管理局(FDA)首次批准上市的Telaprevir (暂译名为替拉普韦),商品名为Incivek®、2011年5月23日FDA批准上市的Boceprevir(暂译名为波西普韦),商品名为Victrelis®和2013年11月22日批准上市的Simeprevir(暂译名为西米普韦),这3种抗HCV药用于治疗基因1型(GT-1)的CHC都必须与RBV和peg-IFN联合用药,疗程需24~48周,病毒学应答率相对于以往RBV和peg-IFN常规疗法提高10%~12%。