替米沙坦可降低醛固酮水平,它不抑制人类血浆肾素活性或阻断离子通道,不抑制血管紧张素转换酶 (ACE,激肽酶II) ,ACE具有降解缓激肽的作用,因此应用替米沙坦不会加强缓激肽介导的不良反应。在男性患者,给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素II引起的血压升高。抑制效应持续24小时,直至48小时仍可测到。 替米沙坦在首次用药后3个小时内降压效应逐渐增强,一般在开始治疗4-8周后达最大降压作用且在长期治疗过程中稳定维持。 动态血压监测结果表明替米沙坦在给药后24小时内保持稳定降压作用,包括下一次给药前4小时的这一阶段。安慰剂对照临床试验中40mg和80mg替米沙坦的谷峰比值稳定在80%以上也证明了上述观点。