产品介绍:磺达肝癸钠 1. 产品概述: Arixtra(磺达肝癸钠)是一个新型的高选择性Xa因子抑制剂,是纯化学合成的戊聚糖钠的甲基衍生物,分子量为1728Da。它的作用主要通过抗凝血酶(ATⅢ)对Xa的特殊抑制而发挥疗效。Arixtra含5个糖单位,它的硫酸盐基团能与ATⅢ牢固且专一的结合(其解离常数为50nM),是凝血过程的主要内源性调节物。Arixtra的短链部分与ATⅢ上的低聚糖结合位点有高度亲和力,引起ATⅢ分子不可逆的构象改变,使ATⅢ 的精氨酸反应活性中心暴露,与Xa因子的亲和力增加,从而特异性地增强ATⅢ对Xa因子的中和作用,打断了凝血瀑布链,抑制血栓形成,这种作用在各种动物模型中均得到证实。ATⅢ与Xa因子结合后,将Arixtra释放,后者又与其他ATⅢ分子结合,参与抑制血栓形成。在预防下肢深静脉血栓形成和肺栓塞的有效性和安全性方面的研究,也已证实它的作用跟低分子肝素相同或优于低分子肝素。Arixrta具有生物利用度高,起效快,半衰期长、不良反应少等特点,临床应用更简便。对预防术后静脉血栓形成更有效、更安全。治疗急性冠脉综合征的疗效至少与低分子肝素等同。欧洲心脏病学会公布的数据显示,Arixtra在预防死亡发生,心梗及心肌缺血方面的效果与Lovenox(一种现在市场上销量最大的低分子肝素,年销售额在20-30亿美元)等同,在减少重大出血事件和死亡率方面要比前者有更优越的效果。
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