概述【3】
莫西沙星(Moxifloxaicn)是第四代座诺酮类药物,具有抗菌谱广、抗菌力强、生物利用度高、组织穿透力好等特点,其抗菌活性相当于或高于本类药物如左氧氟沙星、司帕沙星、环丙沙星等,在对革兰阴性需氧菌有高活性的同时,对支原体、衣原体、厌氧菌及军团菌等作用也很强,而且对抗生素有耐药性的菌株如大肠杆菌、肠球菌、金黄色链霉菌等尤其有效。临床上用于需氧菌、厌氧菌感染及混合感染等。
作用机制【4】
莫西沙星的化学结构特点是在8位碳原子引入了甲氧基因,使其增加了药物对细菌的结合能力和细胞膜的穿透力,而且抗菌的效应强大而持久。最低杀菌曲线表明:莫西沙星是具有快速和浓度依赖性的抗生素。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。药代动力学的特点为:口服吸收迅速、完全,进食或空腹口服对莫西沙星的吸收速度或进度无明显影响,绝对生物利用度90%,血浆消除半衰期长(11.4~15.6h)。该药在唾液、鼻与支气管分泌物及鼻腔黏膜、皮肤、皮下组织、骨骼肌的浓度高于血浆浓度。所以在感染关键部位可获得较高的药物浓度。
药理作用【2】
主要是通过抑制细菌DNA回旋酶(Gyrase)起到抗菌作用主要作用的靶酶;拓扑异构酶Ⅱ及Ⅳ。此外,氟喹诺酮类除了通过抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶起作用以外,还可以通过诱导DNA错误复制,造成基因突变而引起细菌死亡还可通过抑制RNA及蛋白合成起作用;以及抗菌后效应。新近研究发现新型氟啼诺酮类可能同时作用于gyrA和gyrB。氟喹诺酮类药物多数品种口服吸收良好,血药浓度相对较高,血半减期较长,多在3-7h,蛋白结合率低,大多为14%-30%,体内分布广泛,组织和体内浓度常高于或等于血药浓度,可达有效治疗水平。
抗菌作用主要表现在对肠杆菌科细菌具有强大抗菌作用,以环丙沙星为最高,左氧氟沙星和氧氟沙星次之对不动杆菌和绿脓杆菌的抗菌作用较肠杆菌科细菌差流感嗜血杆菌呈高度敏感,奈瑟氏菌属多呈敏感;对G+球菌亦具有抗菌作用,但其抗菌作用明显较对肠杆菌科细菌低,以左氧氟沙星相对最高,环丙沙星和氧氟沙星略低仅对金葡萄球菌(除甲氧西林耐药外)具抗菌活性对衣原体、支原体、军团菌和结核分支杆菌及其他分支杆菌具有一定作用。
对临床分离的革兰氏阳性菌的抗菌活性试验表明,莫西沙星对肺炎链球菌、无乳链球菌等链球菌属的活性是左氧氟沙星和环丙沙星的4-64倍