近年来,随着科技水平的不断提高,药剂学研究发展迅速,无论是理论研究还是实际应用都取得了较大进展,更加高效方便的剂型为疾病的成功治疗提供了更大的可能性。其中,缓、控释制剂因其能够在预定时间达到适宜的血药浓度等优点已渐渐成为国内外医药产品的研究重点。
缓释制剂,可以通过延缓药物从该剂型中的释放速率降低药物进入机体的吸收速率,从而起到更好的治疗效果;控释制剂,又称控释给药体系,是指药物从制剂中以受控形式,恒速地释放到靶器官或组织中发挥治疗作用的制剂。两者均属于长效制剂的范畴,但前者药物的释放速率受外界环境因素(如温度、pH等)的影响,而后者的释放速率不受外界环境以及酶等因素的影响,血药浓度恒定。
张云曦 绘
口服缓、控释制剂
缓、控释制剂中比较常见的是口服缓、控释制剂,与普通剂型相比,其具有颇多优点:减少给药次数,降低给药频率,提高患者的顺应性;减小血药浓度波动,保持平稳有效的血药浓度,保证药物的治疗效果;降低毒副作用,没有血药浓度“波峰”的产生,提高了用药的安全性;降低药物对胃肠道的刺激,使胃肠道发生不良反应的几率大大降低。
某些药物本身不具有长效性,需要多剂量给药才能达到理想的治疗效果,这通常为患者带来不便,极易造成忘服、漏服等一些不安全用药行为。而典型的缓、控释制剂能够有目的地控制药物释放以达到理想的治疗效果,另一部分药物会在预定的时间段内逐步释放,维持血药浓度,发挥药效,解决了多次给药耗时、麻烦等问题,为患者以及医护人员带来了极大的便利。
常用缓、控释药物
常见的缓、控释药物主要有以下三种:心血管系统药物(硝苯地平控释片、非洛地平缓释片等)、消化系统药物(奥美拉唑镁肠溶片、雷贝拉唑钠肠溶片等)、镇痛药以及解热镇痛抗炎药物(硫酸吗啡缓释片、盐酸曲马多缓释片等)。
其他常见药物如氯化钾缓释片、头孢克洛缓释片等,在临床中应用也较为广泛。但需要注意的是,由于缓、控释药物的释药功能与其结构的完整性相关,故以上药物在服用时大部分不能掰开、嚼碎服用,需完整吞下。
缓、控释制剂在提高药物疗效、降低药物毒副作用方面有很大突破,具有良好的应用前景;但由于其给药的特殊性,患者在服药过程中应谨遵医嘱,做到合理、安全用药。同时,随着技术进步和工艺革新,相信在不久的将来,缓、控释制剂会为我们带来更多的惊喜。
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作者: 李皖莉 吴一波