第十五章改善脑功能的药物 一、酰胺类中枢兴奋药 结构特点:具有五元环内酰胺类结构,是γ -氨基丁酸(GABA)的衍生物。 代表药:吡拉西坦、茴拉西坦 吡拉西坦(脑复康、吡乙酰氨) 化学名:2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺 结构:γ -氨基丁酸(GABA)的环状衍生物 作用机理不清 用途:对中枢作用的选择性强,仅限于脑功能的改善。对重度痴呆者无效。 茴拉西坦 结构:吡拉西坦的类似物 代谢:肝脏代谢,产物为N-茴香酰-GABA。 用途:脑功能改善,具促智作用。 二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 可增加脑内乙酰胆碱的含量 氨基甲酸酯用途:氨基甲酸酯类选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂。用于治疗轻、中度老年痴呆。 天然植物中的生物碱,由吡啶-2-酮与2个六元脂环组成,环外连有丙稀基和伯 氨基 www.docin.com 用途:治疗重症肌无力,改善脑功能,对脑血管硬化,血管性或早老性记忆障碍均 有改善 氢溴酸加兰他敏 结构:四环 用途:用于治疗脊髓灰质炎后遗症,肌肉萎缩及重症肌无力等,也可用于儿童脑型 麻痹 盐酸多奈哌齐 化学名:2,3-二氢-5,6-二甲氧基-2-[1-(苯甲基)-4-哌啶基]甲基- 1H-茚酮盐酸盐 结构:由二甲氧基二氢茚酮与1-苯甲基哌啶-4-甲基组成 用途:长效的老年痴呆对症治疗药物 代谢途径可O-脱甲基 化学名:2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺 镇痛药第十六章 镇痛药 作用于中枢神经系统,一般用于创伤、烧伤等锐痛,副作用较严重:成瘾、耐受性、 呼吸抑制等 作用机制:作用阿片受体,抑制痛觉中枢 (不同非甾体抗炎药) www.docin.com 非甾体抗炎药作用机制:与抑制前列腺素的生物合成有关。