h TeJo ur 们 aloP h farma e e u tia cl Pra e t一e eVo l.1 3 1 5 9 9No.l百 乐 来 片 的 作 用 特 点及 临床 应 用戴德银杨 威 刘 军 燕 谢 丽 娜( 解 放军 第 452医 院成 都6 1 0 061)摘要本 文 主 要 对 百 乐 来 片 ( a B e e i l l iTa bl e te)的作 用 机 理、体 内动 态、药动 学 等 作 一 介 绍,并 将其临床疗效 及 典 型 病 例 加 以 收 集,供 临 床 使 用 参 考.关键 词百 乐来 片 ; 临 床 应 用青 羊 牌百 乐 来 片 ( a B i l e il eT a b l e te) 是 在道 无 刺激,对 胃粘 膜 无损 害.服 药 后8 一 1 h 2,中 国 药 科大学、华 西 医 科 大 学 等 研 究 院 所 协 8 0 % 以 有效 代 谢 产物形式从尿 中排 泄,体 内作下,广泛 收 集 专家 教授、医 生、病 人 对 众 多 无 积 蓄作用。解 热镇 痛、抗 风 湿药 物 临 床 应 用 的 见 解,对 药1.3药 动 学本 品 为 新 型 速溶 片 剂,故理、药效、药动、毒 理学 等 一 系 列 参数 进行探口服 后 3 0 分 钟 即 可 达 有 效 血 药 浓 度索,采 用 新 技术、新 工 艺、新辅 料、新 配 方,由1 5.1 5 拌 g / m l,h 3后 达 最 高 血 药 浓 度成 都 制 药 二 厂 独 家生产的 一 种 速 溶 百 乐 片 5 5.2 5拜 g / m l。其相 对生物利用 度 高,以 扑 炎剂,现 介 绍如下。痛片 为标 准,本品 有效 代 谢 产 物水 杨 酸 生物1.药 理作 用 利 用 度 提高2 7.5 %,扑 热 息 痛提 高 2 6.1 8 %。1.1作 用 机 理 百 乐 来片的 主 要 成分为1.4其 它特 点本 品 不 仅 生物 利 用 度贝 诺酷,即 成 药二 厂 人工 合 成 的扑 炎 痛 ( 苯 乐 高,而 且 作 用 温 和,无臭、微 甜、可 口 服、嚼服.来 片 )l [ 一 习,它通 过对 中枢神 经 系 统 环 加氧醋长 期 大量服 用,对血象、造 血 机能、肝 功、肾的抑 制,减 少 前 列 腺 素 ( P G ) 合 成 而 发挥解热 功、免 疫 功能 无 明 显影 响,体 内无 积蓄,毒 副作 用,通 过对 外 周 组织 中 的P G合成酶 抑 制 作 用 小,即 使 对 小 儿及 老 人 亦无明显 影 响 和而 具 有 镇 痛 作 用,对 慢性疼 痛 有 显 著 疗效,能 禁 忌,是 一 种安全 有效 的 解热镇痛 消 炎 常 用抑 制 炎 症反 应时P G合成,因而 能缓 解 和 减药。轻 炎 性 症状。2.溶 出速 率 将本 品 与扑 炎 痛 片 对 照1.2体 内 动 态本 品 为醋 类 中性 化 合 进行溶出速 率研 究,其结 果 如附 表:物,性 质 稳 定,已 被 遴 选 为 国 家基 本药 物。口3.临床 应 用服后 8 3 % 在小 肠 吸 收,t 兄 为h 1。肝 脏 代 谢,. 3 1适 应症本 品主 要 用 于 感 冒、发 烧、并水 解成有效产 物水 杨酸 和 扑 热息痛,且 迅 头 痛、手 术 后 疼痛、牙痛、咽 喉红 肿 疼痛、神 经速 达 到 有效 血药 浓 度,分 布 于 全 身 组 织 而 发 痛、风 湿 性关 节 炎、类 风 湿 性 关 节 炎 疼痛等挥疗 效.水 解 反应不 在胃 肠 道 发生,故对胃 肠 症·附 表百 乐来 片、扑 炎痛 片时 间 一 溶 出 度 百 分 率 ( n ~ 6 )时 间 ( 分 )5 1 0 15 3 0 6 0 9 012 0扑炎痛 片23.2 %5 8.2 %4 8.8 %6 0.3 % 6 9.6 % 7 4.0 写 7 7.4 %百 乐来 片25.0 % 4 9.6 % 6 4.7 % 78.2 % 88.7 % 9 5.7 % 9 6.6 写 3.2用 法 与 用 量成 人 一 般 口 服. 4 0 9~1.2 9,一 日3 一 4 次,或遵 医 嘱。牙痛、咽喉 红肿 疼痛 等 亦 可 含 化。3.3临 床 评价据成 都 地 区1 9 9 3年 1 0~ n 月 对 确诊为 风湿 病、类 风湿 病、关节 炎、痛 风 性关 节 炎、支 气 管 炎、上 呼 吸道 感染、急性支 气 管炎、肺 炎所致的发烧、疼痛 等 疾 病资料完 全 者1 3 0例,口 服 百乐来片 . 0 8 ~1.2 9 /次,一 日3次;对 照 组 3 5 例 口 服 布 洛 芬 片,0.2 9 / 次,一 日3次。疗 程 最 短1 天,最长4天。体 温下 降,疼痛缓 解 即 终 止治 疗,呼吸 道感染疾 病 患者 同 时合 用 抗 菌药物。用 药期间观 察 病 人 体 温,关节 局 部体 征、检 查有无消化道 异 常变 化,同 时检查 用 药前 后 有 无 血 象变化 及 对 造 血 系 统 的 影 响。结果 显 示:治 疗组1 30例 中 痊 愈 7 0 例,显 效 4 2例,有 效 2 1 例,无效2 例,总 有 效率 9 8.5 %;未 见 血 象变 化和 消 化 道 反 应。而布 洛 芬 组 3 5 例中 虽 总 有效率 9 1.4 %,二者 之 间仍 呈 显 著性 差 异( P <0.0 5)。在 副作 用方 面,百 乐 片 的 血 象 临 床 检查 值 未 见异 常,亦 无 消化 道 反 应 发生; 而布 洛芬 组 虽 亦未 见 血象 异 常,但发 生 消化 道不 良反 应3例 ( 8.6 % ),两种 药 物在消化道 不 良 反应 方 面 存在 着 非 常 显 著性差 异 ( P <. 00 1 )。在 另 一 研究 组 治 疗 骨 及 关节 病变,上 呼吸 道感 染、颅 内 疾病、肺 及 胸 膜 炎症 等 炎 性疾病2 2 7例中,有5 例 ( 2.2 % ) 出现 一过 性 白细胞 及 粒 细胞 减 少 ( 不能 排 除 抗生 素等合并 用药 引 起 的 可 能 性);抗炎抗 风湿、解热 镇 痛效果3日 内有 效率 7 8 %,总 有 效 率1 0 0%。3.4典 型 病 例史x X,女,4 8岁,门 诊 号7 6 1 0 9,反 复 头痛、肩 背痛、腰 痛 多 年,复 发 加 重,伴 胸 痛1周来院 治疗。曾 作X 一 R 检 查,颈 椎 及 腰椎骨质增生。E K G:心肌 缺血,疑 为“冠 心 病”。经 中药 学 实 践 杂 志1 9 9 5 年第 1 3 卷 第 l 期西 医 治疗效 果 不 佳。查:神智清醒.痛苦表 情.颈 椎、腰椎 均 有压 痛 叩 痛,心 律齐,心音正 常,左胸 明显压 痛,但 无 挤 压 痛 及局 限 性 压 痛。经服 用 百 乐 来 片1.2 9 / 次,一 日3次 及 辅 酶A 2 0 m g,每 日2次,服 药 一 天 后,症 状 明 显 减轻,自行停药。次 日 又 出 现头 痛,但 疼痛 程 度减轻;再 服 药,疼痛 明 显 减 轻,无 其 它 不适。杨x x,女,5 8 岁,职工,因头 痛1周 住院 治 疗,经 颅 多 普勒检查,胸动脉硬化,供 血差,服百 乐 来 片1.2 9,每 日3 次,两夭 后 疼痛消失。停药 后 疼 痛 复 现,但较 前 减 轻,继 续 服用则 症状完 全 消失。景x x,男,6 8岁,因左 肩 活 动 受 限 半年,诊 断 为 肩 周 炎,曾 先 后 服 用过 炎 痛 喜康片,芬 必得 胶 囊 等 效果 不 佳。左 肩关 节 局 部 封闭 治 疗仅短时间缓解,后改服 百 乐 来 片 治 疗一 周 后,症状 明显 减 轻;继服 一 周 后 症状完 全消失。服 药前 后未 见 血象 及造血系 统异常 变化。由上 所述,青 羊 牌 百 乐 来片 是 一 种非 街体性 解热 镇 痛消 炎 类 的 安全 有 效的 常 用 药物,值 得 进 一 步推广应 用。规 格 包装:4 0 0 m g xl Z 片,板 铝 塑 包装。批 准 文 号:川卫 药 准 字 ( 9 3 ) 一 888 3 号主 药结 构 式:O C O C H3感尤0 0《 公一 NH C O C H’参 考 文 献【l 〕 陈 新 谦,金 有豫 主 编.新 编 药 物学.第 十 三 版, 北 京 :人民 卫 生出版 社,1 9 9 2:1 59【2 〕朱 景 申 主 编.新药 特药 手 册.第 一版, 湖 北 科 学 技 术 出版 社,1 , 9 2:2 3 9【3 〕戴德银 主 编.实 用 新药特药 手 册.第 一 版, 北 京 :人 民军 医 出版社,19 9 4:4 6 1