艾普拉唑属于国内的1.1类创新专利药物,获2015年度国家科技进步奖二等奖。
此外未在国内上市的质子泵抑制剂还有泰妥拉唑、莱米诺拉唑、右兰索拉唑、瑞戈拉唑、安纳拉唑等。首先在各类质子泵抑制剂上市后人们渐渐从其特异性、差异性和代谢性等特点把其分为了两代。
第一代包括:奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑。
第二代包括:雷贝拉唑、艾司奥美拉唑、艾普拉唑。
在第一代与第二代差异大致就是:
第一代抑制酸作用不稳定(效果差)、体内作用时间短(体内半衰期短)、起效缓慢、治愈率缓解率个体差异大,有的人用了效果好,而有的人可能就没什么效果了。
而造成第一代差异的原因便是人类的基因多态性,一种CYP2C19基因多态性。由于第一代质子泵抑制剂代谢依赖肝细胞色素P450(主要有两个同工酶CYP2C19和CYP3A4)进行代谢消除。由于存在多态性,有的人CYP2C19是强代谢型,而有的人是弱代谢型,因此代谢存在个体差异。第二代较少依赖肝P450代谢,个体差异小,与其它物质相互作用少,治疗效果更好。
几种PPI抑制剂的比较
抑酸作用强度依大约次为:艾司奥美拉唑>雷贝拉唑>艾普拉唑>兰索拉唑>奥美拉唑>泮托拉唑
抑酸作用时间大约依次为:艾司奥美拉唑>雷贝拉唑>艾普拉唑>奥美拉唑>兰索拉唑