背景及概述[1][2]
前列腺癌在欧美是男性癌死亡的主要原因之一。发病率随年龄增长,前列腺癌发病有明显的地区和种族差异,据统计中国人最低,欧洲人最高,非洲和以色列居间,我国及日本等国家为前列腺癌低发地区,因此有人认为东方人癌细胞生长比西方人缓慢,临床病例较少。另外前列腺癌与环境亦有关系。乳腺癌是人类最常见的一种恶性肿瘤,各国因地理环境、生活习惯的不同,乳腺癌的发病率有很大差异。
北美和北欧大多数国家是女性乳腺癌的高发区,南美和南欧一些国家为中等,而亚洲、拉丁美洲和非洲的大部分地区为低发区。在北美、两欧等发达国家,女性乳腺癌的发病率居女性恶性肿瘤发病率的首位。乳腺癌在我国各地区的发病率也不相同,在世界上我国虽属女性乳腺癌的低发国。
但近年来乳腺癌的发病率明显增高。尤其沪、京、津及沿海地区是我国乳腺癌的高发地区。常用的肿瘤药物主要是化学药物,但其化疗反应副作用大,所以寻找一种高效、低度的生物药物是大势所趋,目前临床效果较好的是促性腺释放激素类似物(LHRH-a)。戈舍瑞林优点是副作用少,无心血管并发症。
戈舍瑞林(goserelin),上市药物中戈舍瑞林以醋酸盐形式存在。戈舍瑞林已经于1987年在法国获准上市,1989年12月29日获FDA批准上市,商品名为“诺雷德”。其剂型是植入剂,每月注射一次剂量:3.6mg/支,在肾功能正常情况下血浆清除半衰期为2-4小时,为了维持有效血药浓度,需要每日给药一次,由于去势作用需要长久给药,故需长期给药,为了减少给药造成的不适,将戈舍瑞林利用载体设计成给药一次,可以持续释放一个月到数月是有必要的,因而长效微球的制备具有重要的理论意义和实际应用价值,从而可以增强病人的顺从性。
适应症[3]
1. 前列腺癌:可用激素治疗的前列腺癌。
2. 乳腺癌:可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌。
3. 子宫内膜异位症:可缓解症状。
规格[4]
缓释植入剂:3.6mg。
用法用量[4]
腹前壁皮下注射:每次3.6mg,每4周1次。子宫内膜异位症的治疗不应超过6个月。
药理作用[4]
戈舍瑞林为促黄体生成素释放激素的一种类似物,长期使用本品可抑制脑垂体促黄体生成素的合成,从而引起男性血清睾丸酮和女性血清雌二醇的下降,停药后这一作用可逆,初期用药时本品可暂时增加