“胃复安”是什么?
胃复安主要成分为甲氧氯普胺,是多巴胺受体拮抗药,可直接作用于延髓催吐化学感受区,同时还具有5-HT3受体拮抗药特性。
其适应症包括慢性胃炎、功能消化不良等引起的腹胀、腹痛、嗳气;以及手术、化疗、外伤、颅脑损伤等引起的恶心和呕吐等。目前,我国批准的甲氧氯普胺制剂包括片剂、口服液、注射剂、栓剂等。
甲氧氯普胺VS椎体外系症状
锥体外系的功能有赖于多巴胺和乙酰胆碱的动态平衡,从而调节肌张力,肌肉的协调运动与平衡, 甲氧氯普胺作为多巴胺受体拮抗药,就很容易出现下列情景:
多巴胺↓——乙酰胆碱↑——胆碱能神经亢进——肌张力增高↑
从而出现震颤、抽搐、局部僵硬、共济失调、肌肉不随意收缩等锥体外系反应,大多数不良反应在用药1天内出现,大剂量用药、静脉给药速度过快、长期用药等均易诱发。
长期使用(1年以上)则可能出现迟发性运动障碍,又称迟发型多动症,是一种不可逆的锥体外系反应,国内该病例极少,但国外仍有报道,需要引起重视。
胃复安要怎么用?
根据胃复安的说明书,都给出了成人及儿童的不同用量标准:
静脉或肌注用量:
口服片剂:
其实读者们可以算一算,这个说明书中的【单次用量】和【小儿每日总剂量】按照小朋友的体重来说总有那么一点玄幻。
不管怎么说,案例中使用的胃复安剂量则是明显超标了。
值得注意的是,由于儿童各脏器及系统发育未完善,对于药物更加敏感、反应更大,在临床使用需极为谨慎,其实早在2015年CFDA就已发布《药品不良反应信息通报(第66期)警惕甲氧氯普胺引起的锥体外系反应》,其中指出:
1. 儿童使用甲氧氯普胺后出现神经系统不良反应(如锥体外系反应)的构成比显著高于成年人;
2. 儿童及老年人中应谨慎使用甲氧氯普胺,并密切监测锥体外系反应。处方中应注意用药剂量,连续用药时间不宜过长。
“胃复安”中毒怎么办?
胃复安中的说明书中,除了对药物过量症状进行了描述,还注明当过量时,可使用抗胆碱能或抗组胺药物,抑制椎体外系反应。这也与上文的机制通路符
对于出现了椎体外系的患儿,应立即停用胃复安,及时建立静脉通路、吸氧,可予安定、苯海拉明等药物肌注或静脉迅速缓解症状,同时予补液、利尿促进药物的排出。上述案例中的患儿确诊后给予了肌注山莨菪碱,但最终仍抢救无效死亡,可能与山莨菪碱不易通过血脑屏障相关。
而比起事后抢救,儿童呕吐更应明确病因,必须使用止吐药时也应严格限制剂量,密切监测。
资料来源
[1]CFDA
http://samr.cfda.gov.cn/WS01/CL1989/118561.html
[2]US Food and Drug Administration. FDA Requires Boxed Warning and Risk Mitigation Strategy for Metoclopramide-Containing Drugs.
http://www.fda.gov/newsevents/newsroom/pressannouncements/ucm149533.htm
[3]The Metoclopramide Black Box Warning for Tardive Dyskinesia: Effect on Clinical Practice, Adverse Event Reporting, and Prescription Drug LawsuitsAm J Gastroenterol 2013;108:866–872;
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