主要作用于S期;长春碱类主要作用于M期。 (三)常用抗恶性肿瘤药物 甲氨蝶呤(methotrexate,MTX) 因其化学结构与叶酸相似而抑制二氢叶酸还原酶,阻止叶酸还原成四氢叶酸,导致脱氧胸苷酸合成障 碍,DNA合成受阻。主要用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌;鞘内注射用于中枢神经系统白血病的预防 和缓解症状。常见不良反应有骨髓抑制、消化道反应及致畸反应。甲酰四氢叶酸钙对骨髓有保护作用。 氟尿嘧啶(fluorouracil,5—FU) 本药在细胞内转变为 5—氟尿嘧啶脱氧核苷酸,抑制脱氧胸苷酸合成酶,阻止脱氧尿苷酸变成脱氧胸 苷酸,使DNA 合成受阻。主要用于消化系统癌和乳腺癌的治疗。对骨髓和消化道毒性大。 巯嘌呤(mercaptopurine,6—MP) 阻止肌苷酸转化为腺苷酸和鸟苷酸,干扰嘌呤代谢,阻碍 DNA 合成,对S期细胞作用最为显著。主要 用于急性淋巴细胞白血病的维持治疗。不良反应与氟尿嘧啶相似。 羟基脲(hydroxycarbamide,HU) 抑制核苷酸还原酶,阻止胞苷酸还原为脱氧胞苷酸,从而抑制 DNA 合成。用于慢性粒细胞白血病和 黑色素瘤。主要不良反应为骨髓抑制。 阿糖胞苷(cytarabine,Ara-C) 本药为周期特异性药物,可抑制 DNA 多聚酶,阻止 DNA 合成,也可掺人 DNA 中干扰其复制,使细 胞死亡。对成人急性粒细胞白血病或单核细胞白血病效果好。有严重的骨髓抑制和消化道反应。 氮芥(chlormethine,nitrogenmustard,HN2) 为烷化剂类抗恶性肿瘤药物,主要用于霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤,尤其适用于纵隔压迫症状明显的 恶性淋巴瘤病人。 环磷酰胺(cyclophosphamide,CTX) 体外无药理活性,进人体内氧化为醛磷酰胺,由后者分解出的磷酰胺氮芥与 DNA 发生烷化而发挥抗 肿瘤作用。对恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、神经母细胞瘤均有一定疗效。常见出血性膀胱炎、骨髓 抑制、脱发、消化道等不良反应。 噻替派(tbiotepa,TSPA) 抗恶性肿瘤机制类似氮芥,主要用于乳腺癌、卵巢癌、肝癌、恶性黑色素瘤和膀胱癌等。