壬二酸智能纳米凝胶(Azelaic acid Smart NanoGel)是浦瑞生物医药利用智能凝胶和纳米传输技术开发一种新型脂质体凝胶制剂,凝胶完全水溶、清爽、不油腻、不刺激、适合各种肤质。有效解决了壬二酸溶解度低、熔点高、配伍性差、刺激性强等应用难题。可以广泛用于祛痘、控油、美白、祛斑、刷酸、抗老等领域。
在皮肤科领域,壬二酸是个不折不扣的明星药。然而至今为止,不管是原研药还是仿制药,壬二酸外用制剂都没有在国内上市。所以过去很长一段时间,壬二酸这个宝藏成分,并不被大家熟知。
杜鹃花酸是一款非常有特点的原料:
能同时用于祛斑、祛痘和控油同时用于化妆品和药品既有非常优异的功能性(作为祛斑和祛痘原料同时收入权威的皮肤科药典),也有非常良好的安全性对于普通皮肤美白效果不很明显,但对于重度的色素沉淀,如雀斑、黄褐斑、黑皮病等却有非常明显的效果在医学临床上积累了非常多的具有说服力的数据非常稳定(分子结构内无不饱和双键),不同于一般的功能性原料
杜鹃花酸作用机制:
竞争性抑制酪氨酸酶的作用,阻断黑色素合成能抑制微生物蛋白合成,对痤疮丙酸杆菌、葡萄球菌、变形杆菌、大肠杆菌有很强的抑菌作用壬二酸竞争性抑制5-α还原酶的作用,从而抑制雄性激素转化成5-雄性激素醛抑制皮脂腺中游离脂肪酸的分泌,调节皮脂正常分泌清除自由基,控制炎症,减缓角质细胞的生长
产品功效:
祛除皮肤色斑、美白肌肤:对异常黑色素(功能性混乱引起的黑色素沉淀)有确切而明显的效果,如黄褐斑、雀斑、黑皮病、外伤(或痤疮等)引起的色素沉淀(印记)、恶性黑色素瘤等治疗痤疮,祛除肌肤粉刺,调节皮脂正常分泌与维生素B6配伍,适用于男性荷尔蒙型脱发症治疗,刺激头发生长
随着近些年「玫瑰痤疮」在国内逐渐被大家所认识,国际规范诊疗方案也逐渐普及,壬二酸作为玫瑰痤疮的一线外用治疗药物,受到越来越多的关注。
壬二酸又名杜鹃花酸,它在我们美容皮肤科中有着很多的用途,是一个多面圣手:可以用于治疗痤疮(优势尤其体现在痤疮合并较多褐色/棕色痘印、痤疮合并皮肤敏感的情况);也是玫瑰痤疮(红斑毛细血管扩张期和丘疹脓疱期)的一线用药; 它可以用于色素沉着、黄褐斑等色素性疾病的治疗。
壬二酸结构
一、痤疮治疗:壬二酸可以发挥多重作用协同,有效应对痤疮发展各个环节
抑菌、杀菌作用:它也是一种抗菌剂,能很快的进入细胞内,抑制细菌的蛋白质合成,对细菌造成抑杀作用其它特别是对痤疮丙酸杆菌有较强的作用。抗角化作用:对正常皮肤和痤疮感染的皮肤有抗角质化作用,减少丝状角蛋白的合成,防止毛囊角化过度。调节皮脂腺功能 :壬二酸可竞争性抑制5-α还原酶的作用,抑制过多的雄激素转化为二氢睾酮,最终抑制皮脂腺内游离脂肪酸过多分泌。抑制自由基产生,发挥抗炎作用抑制活性氧自由基的产生,发挥抗炎作用。壬二酸体外可抑制活性氧基团诱发的芳香族化合物的羟基化作用和花生四烯酸的过氧化作用。
1995 年,美国FDA 批准 20% 壬二酸乳膏用于轻中度痤疮的局部治疗。
治疗前,用药4 周,12 周
由于壬二酸能够抑制促炎症因子的释放,抑制抗菌肽的异常表达,并且降低抗菌肽裂解成 LL-37 的蛋白酶活性,加上它的抗氧化作用可以间接发挥抗炎的效应,壬二酸乳膏在玫瑰痤疮的治疗中大放异彩,临床证实 15% 浓度的壬二酸凝胶在丘疹脓疱型玫瑰痤疮的治疗中作用显著。FDA 于2003 年正式批准 15% 的壬二酸凝胶用于玫瑰痤疮的治疗,主要用于丘疹脓疱型玫瑰痤疮。目前,15% 浓度的壬二酸也是丘疹脓疱型玫瑰痤疮的一线外用药选择。除了以上适应症,壬二酸乳膏利用其局部抗炎、抗氧化和抗菌的作用,也被尝试用于脂溢性皮炎的急性期和慢性期的维持治疗,并且都取得了不错的效果。
另外壬二酸治疗痤疮还有一些使用独特优点
1、治疗皮肤敏感合并痤疮的重大优势:由于痤疮治疗时不正确护肤和治疗方法,痤疮患者常常合并皮肤敏感、皮肤耐受性差的问题。这时痤疮患者皮肤耐受不了维A酸类药物(如维A酸乳膏、阿达帕林凝胶)的刺激,很容易发生刺激性皮炎。而壬二酸则相对容易耐受,对皮肤刺激小很多,而且它同时具有较好的抗氧化、抗炎作用,这些特点也使它更为适合敏感性皮肤的治疗。
2、痤疮同时合并较多褐色/棕色痘印患者:壬二酸除了作用于痤疮的各个发病环节,还可以有效淡化褐色/棕色痘印。因此非常合适患有痤疮,同时又伴有较多褐色/棕色痘印的患者。Fitzpatrick IV型或以上肤色较深的人群更容易形成色素沉着,所以更适合这类人群的痤疮治疗。
3、怀孕期间患有痤疮的患者:维A酸类外用药物和过氧化苯甲酰此时都不能使用(妊娠药物分级C级用药,维A酸类药物中的他扎罗汀为甚至为X级),而壬二酸成了少数几种可以用于妊娠时痤疮患者的治疗选择(壬二酸为妊娠药物分级B级,也就是安全级别最高的行列)。目前认为壬二酸外用制剂在妊娠期和哺乳期都是非常安全的,也是针对这些特殊时期痤疮和玫瑰痤疮患者为数不多的关键外用药选择之一。