举个例子来说,一个药物,进入人体后首先经过肝脏的肝药酶代谢灭活了80%,最后只有20%的药物进入体内血液中发挥药效,而如果此时肝药酶的作用被抑制,肝药酶灭活的药物减少,最后有80%的药物进入了体内发挥药效,那么此时就会出现药物过量的风险,导致不良反应的增加,或药物过量引起的其他问题;而如果一个药物,本身经过肝药酶代谢后,仅仅灭活了10%左右,其生物利用度本身就高达90%,即使此时肝药酶被抑制,药物的血药浓度升高也是非常有限的,引发用药风险的几率就要低的多了。
受到呋喃香豆素影响的药物挺多的,我们常见的降血脂药物他汀类药物,如辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀等,都经过肝药酶CPY3A4代谢,如果服用他汀时进食西柚或西柚汁,则可能会引起药物的过量风险,增加肝功能损伤,肌肉痛的不良反应发生率,严重者甚至可能引发横纹肌溶解症。
在降压药中,也有一些药物可能会受到呋喃香豆素的影响而导致血药浓度异常升高的问题出现,主要是钙离子拮抗剂类的药物,如非洛地平,氨氯地平,硝苯地平等,此类药物服用期间,如果进食西柚或西柚汁,则可能引起需要浓度的升高,导致降压过度,出现低血压风险,也可能会导致药物的不良反应发生率的升高,因此,应该格外注意,除了这些地平类药物以外,沙坦类药物中的氯沙坦也是经过CYP3A4酶代谢的药物,也值得注意。但如果服用的是其他类型的降压药,这种降压药并不经过肝药酶CYP3A4代谢,或即使经过肝药酶代谢,但生物利用度很高,就完全没有必要在担心进食西柚对药物代谢产生影响。
除了上述降脂药和降压药以外,我们常见的一些药物如糖尿病药物瑞格列奈、沙格列汀,胃动力药多潘立酮,免疫抑制剂环孢霉素、雷帕霉素,抗菌素红霉素,抗癌药环磷酰胺,抗痛风药物秋水仙碱等等,多种药物都是经过肝药酶CYP3A4进行代谢的,在口服给药时,都应该避免与西柚或西柚汁同服。
对于我们日常吃的橘子,橙子等柑橘类水果,根据种类的不同,是否含有呋喃香豆素,含有呋喃香豆素的量是否足以引起用药风险,目前的研究还不充分,也没有明确的数据来证明此类水果对于药物的影响有多大,但通常认为酸橙、柠檬,柚子,苦橙中也都含有一定的呋喃香豆素,在于上述药物服用期间,可以尽量注意避免一起食用,如果一定要吃,可以错开服药时间24小时以上为宜。