孕妇禁用。 依米丁(emetine,吐根碱)和去氢依米丁(dehydroemetine) 1.药理作用及临床应用 两药通过抑制肽酰基 tRNA 的移位,阻止肽链延长,阻碍蛋白质的合成,产生杀 灭溶组织内阿米巴滋养体的作用。用于治疗甲硝唑无效或禁用的急性阿米巴痢疾与阿米巴肝脓肿。 2.不良反应及注意事项 有心脏毒性、神经肌肉阻断作用、局部刺激及胃肠道反应等。 孕妇、儿童以及有心、肝、肾疾病者禁用。 二氯尼特(diloxanide) 直接杀灭阿米巴滋养体。单用对无症状的排包囊者有效,亦可治疗慢性阿米巴痢疾,与甲硝唑合用防 止急性阿米巴痢疾复发。 巴龙霉素(paromomycin) 通过抑制蛋白质合成,直接杀灭阿米巴滋养体,用于治疗急性阿米巴痢疾。 抗滴虫药 甲硝唑 见抗阿米巴病药 乙酰肿胺(acetarsol) 直接杀灭滴虫,局部给药用于耐甲硝唑株滴虫感染者的治疗。 (三)抗血吸虫病药和抗丝虫病药 抗血吸虫病药 吡喹酮(praziquntel) 1.药理作用与临床应用 本药有效浓度时,提高虫体肌肉活动引起痉挛性麻痹;较高治疗浓度,则增加 虫体表膜对 Ca2+的通透性,产生抗虫作用。对多种吸虫,如华支睾吸虫、姜片吸虫及肺吸虫杀灭效果显 著;对绦虫和囊虫也有较强的作用。用以治疗各型血吸虫病及肝脏华支睾吸虫病、肠吸虫病、肺吸虫病; 为治疗各种绦虫的首选药;对囊虫感染有良效,治疗脑型囊虫症时宜同时使用脱水药和糖皮质激素以防止 脑水肿、颅内压升高。 2.不良反应 大剂量致流产,孕妇禁用。 抗丝虫病药 乙胺嗪(diethylcarbamazine) 1.药理作用与机制 本药结构中的哌嗪部分可破坏微丝蚴表膜和麻痹其肌肉,杀灭班氏丝虫和马来丝虫 的成虫和微丝蚴。用于治疗丝虫病 2.不良反应与注意事项 过敏反应。 (四)抗肠蠕虫药 ’ 甲苯达唑(mebendazo1e) 1.药理作用与临床应用 抗虫谱广,对蛔虫、蛲虫、鞭虫、钩虫、绦虫有效,对蛔虫卵、钩虫卵、鞭虫 卵有杀灭和抑制发育作用。其机制主要是通过抑制虫体微管聚集,导致糖原耗竭以及减少虫体ATP生成, 干扰虫体生存繁殖而死亡。 2.不良反应与注意事项 孕妇、肝肾功能不全者、2岁以下儿童及对本品过敏者禁用。 阿苯达唑(albendaz01e) 为甲苯达唑的同类物,能杀灭多种肠道线虫、绦虫、吸虫的成虫及虫卵,用于多种线虫混和感染及棘 球幼病、囊虫病、肝片吸虫病、肺片吸虫病。疗效优于甲苯达唑。 哌嗪(piperazine) 本药通过改变虫体肌细胞膜对离子的通透性以及减少虫体的能量供应发挥驱虫作用,对蛔虫和蛲虫的 作用较强。主要治疗蛔虫所致的不完全性肠梗阻和早期胆道蛔虫。 左旋咪唑(1evamizole) 通过抑制虫体琥珀酸脱氢酶的活性,减少能量生成而产生杀虫作用,对多种线虫有效。主要治疗蛔虫、钩 虫、蛲虫感染。 噻嘧啶(pyrantel) 通过抑制胆碱酯酶致虫体痉挛性麻痹而排出体外,对蛔虫、蛲虫、钩虫和绦虫均有效于蛔虫、蛲虫、 钩虫单独或混和感染。 氯硝柳胺(nklOsamide) 本药通过抑制线粒体氧化磷酸化而妨碍虫体生长发育。对多种绦虫有杀灭作用,用于牛肉绦虫、猪肉 绦虫、阔节裂头绦虫、短膜壳绦虫感染。亦可杀灭钉螺和日本血吸虫尾蚴,用以防治血吸虫传播。 吡喹酮(praziquantel) 三、题例(一)选择题 [A 型题] 1.氯喹主要杀灭哪一期疟原虫? ( A.红细胞内期 D.红细胞期 B.红细胞内、外期 E.以上都不是 ) C.疟原虫基因点突变 ) C.红细胞外期 2.疟原虫对氯喹产生耐药性的机制是( A.必需氨基酸缺乏 B.摄取氯喹能力降低. E.以上均不是 ) D.加速药物的排出和代谢 3.对疟疾和肠外阿米巴病均有效的药物是( A.奎宁 B.伯氨喹 C.氯喹 D.乙胺嘧啶 ) D。乙胺嘧啶 E.青蒿素 4.对凶险脑型恶性疟有良好效果的是( A.氯喹 B.青蒿素 ) C.伯氨喹 E.长效磺胺 5.伯氨喹作用于( A.红细胞外期 B.红细胞内期 C.红细胞期 D. 红细胞内期和外期 E.以上均不是 ) 6.伯氨喹引起急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症的原因是缺乏( A.葡萄糖6—磷酸脱氢酶 D.二氢叶酸还原酶 B.腺苷酸环化酶 C.二氢叶酸合成酶 E.以上均不是 ) 7.可与红细胞内期抗疟药合用根治间日疟和有效控制疟疾传播的药物是( A.甲氟喹 B.乙胺嘧啶 C.氯喹 D.伯氨喹 ) D.伯氨喹 ) C.DNA复制 E.青蒿素 E.青蒿素 8.目前用于病因性预防的抗疟药是( A.甲氟喹 B.乙胺嘧啶 C.氯喹 9.乙胺嘧啶作用机制是抑制疟原虫的( A.二氢叶酸还原酶 D.RNA转录 B.二氢叶酸合成酶 E.以上均不是 10.关于抗疟药,下列叙述正确的是( ) A.氯喹对急性阿米巴痢疾无效 B.伯氨喹可根治恶性疟 C.奎宁可根治恶性疟 D.乙胺嘧啶对发育成熟的裂殖体有效 E.青蒿素对红细胞外期有效 ) E.乙胺嘧啶 11. 能进入按蚊体内阻止疟原虫发育,阻断传播作用的是( A.磺胺嘧啶 B.甲氨蝶吟 C.甲氧苄胺嘧啶 D.青蒿素 ) 12. 根治良性疟,伯氨喹宜与哪种药合用? ( A.长效磺胺 B.奎宁 ) B.控制复发和传播 E.以上都不是 C.氯喹 D.砜类 E.乙胺嘧啶 13.伯氨喹用于( A.病因性预防 C.控制症状 D.预防和控制症状 14. 能杀灭疟原虫红细胞内期裂殖体的药物可用于( A.控制疟疾症状 D.控制疟疾传播 B.病因性预防 E.以上均不是 ) C.控制疟疾复发 15. 能杀灭疟原虫红细胞外期裂殖体的药物可用于( A.控制疟疾症状 B.病因性预防 D.根治各型疟疾 E.以上均不是 ) C.控制疟疾复发和传播 16.治疗急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴感染首选药物是( A.氯喹 B.甲硝唑 C.二氯尼特 D.依米丁 ) D.依米丁 ) E.吡喹酮 17.目前治疗贾第鞭毛虫有效的药物是( A.甲苯咪唑 B.甲硝唑 C.氯喹 ) E.吡喹酮 18.只对肠外阿米巴有效的药物是( A.氯喹 B.甲硝唑 C.巴龙霉素 D.依米丁 ) E.吡喹酮 19.甲硝唑抗阿米巴作用,主要是通过杀灭( A.阿米巴滋养体 D.小滋养体十包囊 B.阿米巴原虫 C.阿米巴包囊 E.大滋养体+包囊 ) 20.二氯尼特抗阿米巴作用,是通过杀灭( A.阿米巴滋养体 D.阿米巴包囊 B.阿米巴原虫 E.以上均不是 C.阿米巴滋养体十阿米巴包囊 21.具有抗厌氧菌和抗阿米巴作用的药物是( A.氯喹 B.甲硝唑 C.去氢依米丁 ) D.依米丁 ) D.依米丁 E.吡喹酮 E.吡喹酮 22.对心脏有严重毒性的抗阿米巴病药是( A.氯喹 B.甲硝唑 C.巴龙霉素 ) 23. 治疗阴道滴虫病的首选药是( A.甲硝唑 B.乙酰胂胺 C.二氯尼特 D.依米丁 E.吡喹酮 24. 对无症状的排包囊者应选用( A.甲硝唑 B.乙酰胂胺 ) ) D.依米丁 E.二氯尼特 C.氯喹 25. 乙酰肿胺主要用于( A.阿米巴痢疾 B.阴道滴虫病 C.疟疾 D.血吸虫病 E.阿米巴肝脓肿 ) E.吡喹酮 26. 服药期间饮酒可引起急性乙醛中毒的抗阿米巴药是( A.甲硝唑 B.乙酰胂胺 C.乙胺嗪 ) D.伯氨喹 ) D.依米丁 27. 可引起金鸡纳反应的抗疟药是( A.氯喹 B.蒿甲醚 C.奎宁 E.磺胺类 28. 选择性低,对心脏毒性大的抗阿米巴药是( A.氯喹 B.乙酰胂胺 C.巴龙霉素 D.去氢依米丁 ) E.吡喹酮 ) E.甲硝唑 29.具有抗疟疾和抗肠外阿米巴作用的药物是( A.氯喹 B.甲硝唑 C.乙胺嗪 D.依米丁 30.应用甲硝唑治疗阴道滴虫病最佳的给药方式是( A.静脉注射 B.皮下注射 C.阴道局部用药 ) D.肌肉注射 E.口服 31.治疗血吸虫病的首选药物是( A.甲硝唑 B.乙酰胂胺 C.乙胺嘧啶 D.吡喹酮 ) D.乙胺嗪 ) E.乙胺嗪 32.高效、低毒、疗程短的抗血吸虫病药是( A.甲硝唑 B.乙酰胂胺 C.乙胺嘧啶 E.吡喹酮 33.吡喹酮抗血吸虫病作用与下列哪种离子有关? ( A.K+ B.Ca2+ C.Na+ D.Cl- E. Fe2+ ) 34. 乙胺嗪对下列那种寄生虫最有效? ( A.丝虫 B.血吸虫 C.蛲虫 ) D.蛔虫 E.钩虫 35. 乙胺嗪主要的不良反应是( A.胚胎毒性 B.变态反应 C.心肌毒性 ) D.体位性性血压 E.金鸡纳反应 36. 吡喹酮抗血吸虫作用机制是( A.增加表膜被对Ca2+的通透性,引起虫体痉挛性麻痹 B.激活谷氨酸一门控C1-·通道.使C1-进入肌细胞,引起虫体松弛性麻痹 C.其分子中的哌嗪部分使微丝幼肌组织超级化,失去活动能力 D.抑制葡萄糖的摄取 E.损伤线粒体 ) 37。乙胺嗪抗虫作用机制是( A.增加表膜被对Ca2+的通透性.干扰虫体内Ca2+平衡 B.激活谷氨酸一门控C1-通道,使C1-进人肌细胞,引起虫体松弛性麻痹 C.分子中的哌嗪部分破坏微丝蚴表膜和麻痹肌肉而失去活动能力 D.抑制葡萄糖的摄取 E.损伤线粒体 38. 依米丁作用机制是( ) A.增加虫体对Ca2+的通透性,干扰虫体内Ca2+平衡 B.抑制肽酰基t-RNA转位,阻碍蛋白质合成 C.分子中的哌嗪部分使微丝幼肌组织超级化,失去活动能力 D.抑制葡萄糖的摄取 E.损伤线粒体 ) D.甲苯达唑 E.以上均不是 39. 治疗各种绦虫病的首选药是( A.氯硝柳胺 B.唑旋咪唑 C.吡喹酮 ) 40.对丝虫有杀灭作用的药物是( A.吡喹酮 B.乙胺嗪 C.噻嘧啶 ) D.哌嗪 E.以上都不是 41.绦虫感染的首选药是( A.吡喹酮 B.哌嗪 C.甲苯咪唑 ) D.噻嘧啶 E.左旋咪唑 42. 华支睾吸虫感染的可选用( A.甲苯咪唑 B.哌嗪 ) C.吡喹酮 D.噻嘧啶 E.左旋咪唑 43. 蛔虫感染可选( A.哌嗪 B.乙胺嗪 C.奎宁 ) D.甲硝唑 E.依米丁 44. 甲苯达唑驱虫作用机制是( A.增加虫体对Ca2+通透性,干扰虫体内Ca2+衡B.激活谷氨酸一门控C1-通道,使Cl-进入肌细胞,引起虫体松弛性麻痹 C.其分子中的哌嗪部分使微丝幼肌组织超级化,失去活动能力 D.与虫体微管蛋白结合,抑制微管聚集,抑制葡萄糖的摄取利用 E.损伤线粒体 45. 抑制虫体内线粒体氧化磷酸化,阻碍产能过程的驱绦虫药是( A.甲苯达唑 [B型题] A.磺胺类 B.奎宁 C.氯喹 D.伯氨喹 ) E.青蒿素 B.氯硝柳胺 C.吡喹酮 D.噻嘧啶 ) E.左旋咪唑 46. 抑制二氢叶酸合成酶的抗疟疾药是( 47. 引起金鸡纳反应的是( ) ) 48. 用于系统性红斑狼疮的是( 49. 主要用于控制疟疾复发和传播的是( A.胃肠道反应 D.巨细胞性贫血 B.金鸡纳反应 E.溶血性贫血 ) ) ) ) C.肾脏毒性 50. 奎宁的主要不良反应是( 51. 乙胺嘧啶的主要不良反应是( 52. 伯氨喹的主要不良反应是( 53. 磺胺类的主要不良反应是( A.磺胺类 B.奎宁 C.氯喹 ) D.乙胺嘧啶 E.青蒿素 ) ) ) 54. 抑制疟原虫二氢叶酸还原酶,阻碍核酸合成的是( 55.插入疟原虫DNA双螺旋链之间,影响DNA复制和RNA转录的是( 56.由血红素或铁离子催化青蒿素形成自由基而杀灭疟原虫的是( 57.抑制疟原虫二氢叶酸合成酶,阻碍核酸合成的是( A.砜类 B.氯喹 C.伯氨喹 D.奎宁 ) E.乙胺嘧啶 ) 58.作用于红细胞外期和红细胞内期未成熟裂殖体的药物是( 59.作用于各种疟原虫配子体,阻止疟疾传播的药物是( 60.作用于红细胞外期,防治间日疟复发的药物是( ) ) 61.作用于红细胞内期裂殖体,用于耐氯喹的脑型疟的药物是( A.甲硝唑 B.乙酰胂胺 C.氯喹 D.依米丁 ) ) E.二氯尼特 62.具有抗滴虫作用和抗阿米巴病的药物是( 63.仅有抗阴道滴虫病的药物是( ) 64.单用对无症状排包囊者有效的药物是( 65.从吐根中提取的一种生物碱是( A.氯喹 B,甲硝唑 ) ) C.酒石酸锑钾 ) ) ) ) D.乙胺嗪 E.吡喹酮 66.治疗血吸虫病的首选药是( 67.治疗丝虫病的首选药是( 68.治疗绦虫感染的首选药是( 69.治疗阴道滴虫病的首选药是( A.甲硝唑 B.乙酰肿胺 C.氯喹 D.依米丁 E.二氯尼特 ) 70. 称为灭滴灵,对肠内外阿米巴病疗效好、毒性低的药物是( 71. 为五价砷剂的抗滴虫药是( 72. 对肠外阿米巴病无效的药是( 73.仅用于阿米巴肝脓肿的药物是( A.甲硝唑 B.乙酰胂胺 C.氯喹 ) ) ) D.去氢依米丁 ) E.巴龙霉素 74.服药后口腔有金属味,能干扰乙醛代谢的是( 75.有耳毒性和肾毒性的是( ) 76.局部刺激性强,注射可出现肌痛、硬结、坏死的是( 77.局部刺激作用,使阴道分泌物增多的是( [C型题] A.控制疟疾临床发作 78.伯氨喹+氯喹( ) B.根治间日疟 C.两者均可 ) ) D.两者均否 79.氯喹( ) ) ) B.奎宁 C.两者均可 ) ) D.两者均否 80.乙胺嘧啶( 81.甲氟喹( A.青蒿素 82.可用于耐氯喹的恶性疟( 83.复发率高是本药的缺点( 84.可根治间日疟( ) ) 85.可治疗严重的脑型疟( A.作用于疟原虫红细胞内期 C.两者均可 86.甲氟喹( 87.伯氨喹( 88.乙胺嘧啶( 89.砜类( A.甲氟喹 ) B.蒿甲醚 D.两者均否 ) ) ) B.作用于疟原虫红细胞外期 C.两者均可 ) ) ) ) D.两者均否 90.青蒿素的衍生物是( 91.奎宁的衍生物是( 92.可控制症状的抗疟药是( 93.可用于病因性预防的抗疟药是( A.甲硝唑 B.依米丁 C.两者均可 ) D.两者均否 94.治疗贾第鞭毛虫的有效药物是( 95.治疗急性阿米巴痢疾的是( 96.口腔有金属味感的是( 97.有严重心脏毒性的是( A.滴虫病 ) ) ) B.阿米巴肝脓肿 ) ) ) ) C.两者均可 D.两者均否 98.甲氟喹主要用于( 99.甲硝唑主要用于( 100.氯喹主要用于( 101.吡喹酮主要用于( A.甲硝唑 B.乙酰胂胺 C.两者均可 ) ) ) ) D.两者均否 102.可口服用于治疗阴道滴虫病的( 103.可局部外用治疗阴道滴虫病的是( 104.口服用于治疗厌氧菌感染的是( 105.口服用于治疗真菌感染的是( [X型题] 106. 主要杀灭红细胞内期疟原虫,用于控制症状的抗疟药有( A.乙胺嘧啶 B.伯氨喹 C.奎宁 ) D.青蒿素 ) E.氯喹 107.氯喹与伯氨喹的不同之处在于( A.可有效控制疟疾的症状发作 C.对阿米巴肝脓肿有效 E.主要作用于红细胞外期 108.氯喹的药理作用有( A.抗血吸虫病 D.抑制免疫反应 B.抗疟疾 E.抗蛔虫 ) B.疗效高、作用持久、毒性较小 D.可用于治疗类风湿性关节炎 C.抗肠道外阿米巴病 109.耐氯喹的恶性疟感染可选用( A.奎尼丁 B.奎宁 ) D.乙胺嘧啶 E.砜类 C.青蒿素 ) 110.关于伯氨喹叙述正确的是( A.用于病因性预防 B.防治间日疟复发 C.对红细胞内期有效 D.对红细胞内、外期均有效 111.奎宁的不良反应有( A.低血压 B.听力减退 ) E.对间日疟红细胞外期有效 C.心律失常 ) D.急性溶血 E.金鸡纳反应 112. 乙胺嘧啶抗疟作用特点包括( A.与磺胺类或砜类合用可起协同作用,延缓耐药性发生 B.抑制疟原虫红细胞外期,用于控制复发和传播 C.抑制疟原虫红细胞内期,可控制临床症状发作 D.抑制疟原虫原发性红细胞外期,用于病因性预防 E.阻止疟原虫在按蚊体内的孢子增殖而控制疟疾传播 113.关于疟疾治疗,叙述正确的是( A.奎宁可根治恶性疟 ) B.伯氨喹可根治恶性疟 E.氯喹能有效控制间日 C.用于病因性预防应选用乙胺嘧啶 D.控制疟疾复发和传播应选用伯氨喹 疟的症状发作 114.关于乙胺嘧啶,叙述正确的是( ) A.对疟原虫红细胞内期未成熟裂殖体有效 B.对人血液中的配子体有杀灭作用 C.长期大量应用可引起巨细胞性贫血 E.用于病因性预防的首选药 115.关于甲氟喹的叙述,下列哪些是正确的? ( A.属喹啉一甲醇衍生物 ) C.血浆半衰期较长,约30天D.只D.抑制疟原虫二氢叶酸还原酶的活性 B.能杀灭疟原虫红细胞内期滋养体 用于耐药疟原虫的防治 E.可用于控制疟疾的传播 116.甲硝唑的药理作用包括( A.抗蛲虫作用 D.抗滴虫病 ) C.抗贾底鞭毛虫作用 B.抗厌氧菌作用 E.抗阿米巴作用 117.关于甲硝唑叙述,下列正确的是( A.阴道滴虫病的首选药 C.对贾第鞭毛虫病有良效 ) B.可用于无症状的排包囊者 D.可治疗口腔及盆腔厌氧菌感染引起 E.对肠腔内阿米巴小滋养体和包囊无作用 118.关于阿米巴病的治疗,叙述正确的是( A.氯喹对急性阿米巴痢疾有效 起亚急性脊髓一视神经病 阿米巴病效果最佳 119.二氯尼特( ) B.有严重的心脏毒性 ) C.巴龙霉素可引 B.依米丁能迅速控制急性阿米巴痢疾的临床症状 D.二氯尼特是目前有效的杀包囊药 E.甲硝唑对急性阿米巴痢疾和肠外 A.大剂量可导致流产 C.与甲硝唑合用可有效预防急性阿米巴痢疾复发 D.对肠外阿米巴无效 E.对无症状的排包囊者有效 ) B.对心肌有严重毒性 120.去氢依米丁的作用特点包括( A.直接杀灭组织中的阿米巴滋养体 C.只能注射给药 E.不良反应轻微 D.仅在病情严重,甲硝唑疗效不满意时使用 121.阿苯达唑可用于下列哪些寄生虫的感染? ( A.钩虫 B.绦虫 C.蛲虫 ) C.噻嘧啶 D.阴道滴虫 ) E.蛔虫 122.蛲虫感染可选用( A.甲苯达唑 (二)名词解释 金鸡纳反应 (三)问答题和论述题 B.阿苯达唑 D。哌嗪 E.甲硝唑 1.简述氯喹的抗疟作用机制。 2.简述常用抗疟药的分类及其抗疟作用环节,列举出主要的药物。 3.为什么乙胺嘧啶常与磺胺类药物合用防治疟疾? 4.为什么吡喹酮已完全取代酒石酸锑钾用于防治血吸虫病? 5.试述氯喹的药理作用及临床应用。 6.试述甲硝唑的药理作用及临床应用。 7.试述甲苯达唑、哌嗪、噻嘧啶、氯硝柳胺的抗虫谱及其作用机制。 四、参考答案 (一)选择题 1. A 2. D 3. C 4.B 5。 A 6。 A 15。C A 16。B 17. B 18. A 7. D 8. B 9。 A 10。 A 11。 E 12. C 13. B 14. A 19.A 20。C 21。B 22.D 23. A 24,E 25。B 26。 27. C 28. D 29.A 30。C 31。D 32. E 33. B 34.A 35。B 36。A 37. C 47. B 48. C 49. D 38. B 39. C 40。 B 41。 A 42. C 43. A 44, D 45。 B 46。 A 50。B 51。D 52. E 53. C 54.D D 62.A 63.B 64.E 65.D 66.E 73.C 74.A· 75.E 55。C 56。E 57. A 58. E 59,C 60。C 61。 67.D 80.D 93. D 68。E 69.B 70.A 71.B 72.E 81.A 94. A 76.D 77,B 78.B 79.A 82.C 83.A 84.D 85.C 86.A 87.B 88.C 89.A 90.B 94.A 92.C 95. C 96. A 97. B 98. D 99. C 100. B 101. D 102. A 103. C 104. AC 105. D 109.BC 110.BE llL ABCDE 117.ACDE 118.BDE 119.ACDE 106.CDE 107.ABCD 108.BCD 112.ADE 113。CDE 114.ACDE 115.ABCD 116.BCDE 120.ABCD 121.ABCE 122.ABCD (二)名词解释 金鸡纳反应 由金鸡纳树皮中提取的生物碱所引起的恶心、呕吐、听力下降、视力减 弱、暂时性耳聋等反应,称为金鸡钠反应。 (三)问答题和论述题 1.答:氯喹浓集在疟原虫体内,插入DNA双螺旋链中,形成DNA一氯喹复合物,影响DNA复制和RNA 转录而阻止分裂繁殖;抑制血红素聚合酶活性,致血红素堆积于细胞膜表面,使虫体溶解破裂;升高食物 泡内pH值,降低蛋白酶的活性,减弱疟原虫利用宿主血红蛋白的功能,发挥抗疟作用。 2.答:常用抗疟药分为3类:①主要用于控制症状的抗疟药,如氯喹、奎宁、甲氟喹、青蒿素及其衍 生物等。它们主要是杀灭红细胞内期疟原虫;②主要用于控制复发和传播的抗疟药,伯氨喹杀灭红细胞外 期的子孢子和各种疟原虫的配子体,有效控制疟疾复发和传播;③主要用于病因性预防的抗疟药,乙胺嘧 啶可抑制疟原虫红细胞外期和红细胞内期未成熟裂殖体,还可随血液进入按蚊体内阻止疟原虫在蚊体内的 孢子增殖,起病因性预防和控制传播的作用。 磺胺类和砜类通过抑制疟原虫二氢叶酸合酶,发挥抗疟疾作用。 3.答;乙胺嘧啶和磺胺类药物半衰期相近,前者抑制疟原虫二氢叶酸还原酶,后者抑制二氢叶酸合成 酶,两药合用可同时抑制叶酸代谢的两个环节,即可增强疗效,又能延缓耐药性的发生,故合用防治疟疾。 4.答:酒石酸锑钾毒性大、疗程长、必须静脉注射,而吡喹酮具有高效、低毒、疗程短、口服有效等 优点,因此可完全取代酒石酸锑钾用于防治血吸虫病。 5.答:氯喹的药理作用及临床应用:①抗疟作用,能杀灭间日疟和三日疟及敏感的恶性疟原虫红细胞 内期的裂殖体,起效快、疗效高、作用持久。用于控制疟疾症状发作和预防性抑制疟疾症状发作。②抗肠 道外阿米巴病作用,对阿米巴滋养体有杀灭作用,治疗阿米巴肝脓肿。③免疫抑制作用,大剂量有抑制免 疫作用,可用于类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮等免疫功能紊乱性疾病的治疗。 6.答:甲硝唑的药理作用及临床应用:①抗阿米巴作用,直接杀灭肠内、肠外阿米巴滋养体,对急性 阿米巴痢疾和肠外阿米巴病效果最好;②抗滴虫作用,直接杀灭阴道滴虫,用于女性和男性泌尿生殖道滴 虫感染; ③抗厌氧菌作用, 对革兰阳性或革兰阴性厌氧性杆菌和球菌有较强的抗菌作用, 用以产后盆腔炎、 败血症、骨髓炎等的治疗,亦可与抗菌药合用防治妇科手术、胃肠外科手术时的厌氧菌感染;④抗贾第鞭 毛虫作用,是目前治疗贾第鞭毛虫病有效的药物。 7.答:(1)甲苯达唑抗虫谱广,对蛔虫、蛲虫、鞭虫、钩虫、绦虫等肠道蠕虫均有效;对蛔虫卵、钩虫 卵、鞭虫卵有杀灭和抑制发育作用。其机制是与虫体微管蛋白结合并抑制微管聚集;抑制葡萄糖的摄取利 用,导致糖原耗竭;抑制虫体线粒体延胡索酸还原酶系统,减少ATP生成等,干扰虫体生存繁殖而死亡。 (2)阿苯达唑为甲苯达唑的同类物,疗效优于甲苯达唑。杀灭多种肠道线虫、绦虫、吸虫的成虫及虫卵, 用于多种线虫混和感染以及治疗棘球幼病、囊虫病、肝片吸虫病、肺片吸虫病。 (3)哌嗪对蛔虫和蛲虫有效。通过改变虫体肌细胞膜对离子的通透性以及抑制琥珀酸合成,减少虫体能 量供应,导致虫体发生弛缓性麻痹而随粪便排出体外。主要用于蛔虫所致的不完全性肠梗阻和早期胆道蛔 虫的治疗。 噻嘧啶对蛔虫、蛲虫、钩虫和绦虫均有效。通过抑制胆碱酯酶,引起虫体痉挛性麻痹而排出体外。用 于蛔虫、蛲虫、钩虫单独或混和感染。 (4)氯硝柳胺通过抑制绦虫体内线粒体氧化磷酸化使ATP生成减少,妨碍虫体生长发育等机制杀灭绦虫。 用于牛肉绦虫、猪肉绦虫、阔节裂头绦虫、短膜壳绦虫感染。本药也可杀灭钉螺和日本血吸虫尾蚴,防治 血吸虫传播。 第四十七章 一、学习重点 抗恶性肿瘤药物 抗恶性肿瘤药的分类及各类代表药物的作用机制,主要适应证以及主要不良反应。抗恶性肿瘤药的应 用原则。 二、学习提纲 (一)细胞增殖动力学 肿瘤细胞分为增殖细胞群,包括M期、G1期、S期、G2期和静止细胞群(G0期)。增殖细胞群不断按指 数分裂增殖是肿瘤增长的指标,其在肿瘤全细胞群中的比率称生长比率(growthfraction,GF)。G0期细胞有 增殖能力但暂不进行分裂, 当周期中细胞被药物大量杀灭时G0期细胞即可进入增殖期, 是肿瘤复发的根源。 (二)抗恶性肿瘤药的分类 1.根据化学结构和来源 (1)烷化剂 氮芥类、亚硝脲类等。 (2)抗代谢物 叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等。 (3)抗肿瘤抗生素 丝裂霉素、博来霉素等。 (4)抗肿瘤植物药 长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类等。 (5)激素 肾上腺皮质激素、雌激素等。 (6)杂类 铂类配合物和酶等。 2.根据作用机制 (1)干扰核酸生物合成的药物 甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、巯嘌呤、羟基脲和阿糖胞苷等; (2)破坏DNA结构和功能的药物 烷化剂(环磷酰胺、塞替派)、丝裂霉素、顺铂等; (3)嵌人 DNA 干扰转录 RNA 的药物 放线菌素 D 和柔红霉素; (4)干扰蛋白质合成的药物 长春碱类、三尖杉酯碱和门冬酰胺酶等; (5)影响激素平衡,抑制肿瘤的药物 肾上腺皮质激素及雄激素等。 3.根据药物作用的周期或时相特异性 (1)细胞周期非特异性药物 能杀灭增殖周期各时相的细胞, 甚至包括G0期细胞的药物, 如烷化剂和抗癌 抗生素等。 (2)细胞周期特异性药物 仅对增殖周期某些时相敏感的药物,抗代谢药物甲氨蝶呤、巯 嘌吟、阿糖胞 苷等