目前最普遍用法:卡博替尼与EGFR-TKI联合治疗一代或三代TKI耐药后的肺癌患者。这种用法由来已久,在T790M及9291还未成形时,对于易瑞沙等耐药原因还没摸索清楚。卡博替尼就因其多靶点的效用被研究者计划用于TKI耐药的患者,也因此进行了相关研究。在一项II期临床试验中,卡博替尼联合厄洛替尼治疗TKI靶向治疗后疾病进展的EGFR阳性的晚期NSCLC患者,疾病控制率为DCR67.6%。