药品名称 汉语拼音:Luogaiquan 药理作用 骨化三醇是维生素D3的最重要活性代谢产物之一,通常在肾脏内由其前体25-羟基维生素D3(25-HCC)转化而成,正常生理性每日生成量为0.5~1.0ug,并在骨质合成增加期内(如生长期或妊娠期)其生长量稍有增加。肾性骨营养不良的患者,口服本品使肠道吸收钙的能力恢复正常,纠正低血钙,及过高的血碱性磷酶和血甲状旁腺素浓度。本品能减轻骨与肌肉疼痛,并矫正发生在纤维性骨炎和其他矿化不足病人中的组织学改变。维生素D依赖性佝偻病人,血中骨化三醇水平降低或缺失,由于肾脏内生产骨化三醇不足,可考虑本品作为一种替代性治疗。维生素D抵抗性佝偻病病人和低磷血症的病人中,血钙水平降低,本品治疗能降低磷的管式消除,并结合磷制剂的治疗,恢复骨的生长。即使在很高剂量,无证据表明维生素D对人具有致畸作用。 药理性 a) 活性成分的一般性质:吸收:骨化三醇在肠道内被迅速吸收,口服单剂本品0.25~1.0ug,3-6小时内达血药峰浓度。多次用药后,在7日内血清骨化三醇浓度达到稳态,同给药剂量有关。分布: 单剂量口服本品0.5ug2小时后,骨化三醇平均血药浓度从基础值40.0±4.4pg/ml升高到60 ±4.4pg/ml,4小时后降至53.0±6.9pg/ml,8小时后降至50.0±7.0 pg/ml,12小时后降至44±4.6pg/ml,24小时后降至41.5±5.1pg/ml。在血液转运过程中,骨化三醇和其他维生素D代谢产物同特异血浆蛋白结合。可以设想,外源性骨化三醇通过母体血液进入到胎儿的血和乳汁中。代谢:已鉴别出数种骨化三醇的代谢产物,各有不同的维生素D的活性。