Task: Translation
Input (Czech): Způsob výroby N-9 substituovaných analogů purinu obecného vzorce III, kde Z je H nebo aminoskupina, Q je aminoskupina, alkylamin C.sub.1-15.n., dialkylamin C.sub.1-15.n., heterocyklický amin, arylamin, diarylamin, hydroxyskupina, alkoxyskupina C.sub.1-15.n., thioskupina, alkylthioskupina C.sub.1-15.n., azidoskupina a R.sub.1.n. je alkyl C.sub.1-15.n., alkenyl C.sub.2-15.n., alkynyl C.sub.2-15.n., cykloalkyl C.sub.3-10.n., cykloalkenyl C.sub.3-10.n., aryl, heteroaryl, vyznačující se tím, že v prvním kroku se primární amin nebo diamin se substituentem R.sub.1.n., jak byl popsán výše, či jeho sůl ponechá jako substrát reagovat s činidlem, jímž je pyrimidinový prekurzor obecného vzorce I, kde Z je H nebo aminoskupina, ve vhodném rozpouštědle za přítomnosti nenukleofilní báze, za zahřívání, čímž dojde na aminoskupině substrátu k postupné výstavbě purinové báze, jíž je substituovaný 6-chlorpurin vzorce II, kde substituenty Z a R1 jsou stejné jako bylo popsáno výše, přičemž dusíkový atom takové aminoskupiny se stane pozicí N-9 vzniklé nukleobáze; ve druhém kroku se volitelně k reakční směsi bez izolace chlorpurinového meziproduktu přidá nukleofilní činidlo a vzniklý substituovaný analog chlorpurinu obecného vzorce III se následně oddělí. Meziprodukt reakce, 9-substituovaný 6-chlorpurin, se rovněž může bez provedení druhého reakčního kroku přímo získat ze surové reakční směsi. Sloučeniny vzorce II jsou meziprodukty pro výrobu léčiv, sloučeniny vzorce III jsou použitelné jako léčiva.
Output (English): A process for the preparation of N-9 substituted purine analogs of formula III wherein Z is H or amino, Q is amino, alkyl amine 15-15, dialkylamine C. 15-15, heterocyclic amine, arylamine, diarylamine, hydroxy, alkoxy, C.sub.1-15., thio, alkylthio, C.sub.1-15., azido and R.sub.1. is C 1-8 alkyl, alkenyl C 3-6, alkynyl C 1-5, cycloalkyl C 3-8, cycloalkenyl Aryl, heteroaryl, characterized in that in the first step, the primary amine or diamine with substituent R 1 as described above or its salt is retained as a substrate react with a pyrimidine precursor of formula (I) wherein Z is H or an amino group in a suitable solvent in the presence of a non-nucleophilic base, with heating, thereby forming a purine base substituted with 6-chloropurine of formula II on the substrate amino group; wherein Z and R 1 are as described above, wherein the nitrogen atom of such an amino group becomes the N-9 position formed by the nucleobase; in a second step, a nucleophilic agent is optionally added to the reaction mixture without isolating the chlorpurine intermediate, and the resulting substituted chloropurine analog of formula III is subsequently separated. The reaction intermediate, the 9-substituted 6-chloropurine, can also be obtained directly from the crude reaction mixture without carrying out the second reaction step. The compounds of formula II are intermediates for the manufacture of medicaments, the compounds of formula III being useful as medicaments.