Task: Translation
Input (Czech): Je popsán zpusob výroby opticky cistého nebo opticky obohaceného tapentadolu vzorce I a jeho farmaceuticky akceptovatelných solí, pricemž O-chránené (2R, 3R)-kyseliny obecného vzorce II, v nemž R znacní skupinu alkylovou s 1 až 4 atomy uhlíky, ve stupni A reagují v inertním organickém rozpouštedle s aktivacním cinidlem, prípadne v prítomnosti katalyzátoru nebo base; ve stupni B získané slouceniny obecného vzorce III, ve kterém R i R.sup.1.n. má shora uvedený význam a X znacní chlor nebo skupinu alkoxykarbonyloxylovou O-CO-OR.sup.1.n. nebo skupinu pivaloyloxylovou O-CO-t-Bu, reagují s dimethylaminem nebo jeho solemi prípadne v prítomnosti báze; ve stupni C získané N,N-dimethylamidy obecného vzorce IV, v nemž R má shora uvedený význam, se redukují pomocí hydridových cinidel ve vhodném rozpouštedle; ve stupni D vyrobené alkenaminy obecného vzorce V, v nemž R má shora uvedený význam, se hydrogenují na kovových katalyzátorech ve vhodném rozpouštedle; a na konec ve stupni E se vyrobené alkanaminy obecného vzorce VI, v nemž R má shora uvedený význam, O-dealkylují pomocí dealkylacních cinidel, a v prípade potreby se získaný tapentadol prevede pusobením farmaceuticky akceptovatelných kyselin na príslušné soli, napr. hydrochlorid. Dále jsou popsány slouceniny obecných vzorcu IV a V a vzorcu IVa, Va.
Output (English): There is described a process for the preparation of optically pure or optically enriched tapentadol of the formula I and its pharmaceutically acceptable salts, wherein the O-protected (2R, 3R) -acids of the formula II in which R is an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms react in step A in an inert organic solvent with an activating agent, optionally in the presence of a catalyst or a base; in step B, the compound of formula III in which R 1 is R 2 is obtained. X is as defined above and X is chloro or alkoxycarbonyloxy O-CO-OR.sup.1. or a pivaloyloxy O-CO-t-Bu group is reacted with dimethylamine or its salts optionally in the presence of a base; in Step C, the N, N-dimethylamides of the formula IV in which R is as defined above are reduced with a hydride reagent in a suitable solvent; in Step D, the alkenamines of formula V in which R is as defined above are hydrogenated on metal catalysts in a suitable solvent; and finally, in step E, the alkanamines of formula (VI) in which R is as defined above are O-dealkylated with dealkylation agents, and if necessary, the resulting tapentadol is converted to the corresponding salts, e.g. Further disclosed are compounds of formulas IV and V and formulas IVa, Va.