替米沙坦

替米沙坦（國際非專利藥品名稱：Telmisartan) 是一種血管緊張素 II 受體拮抗劑（ARB），用於治療高血壓，也是心衰和慢性腎病治療的一部分。現時大部分降血壓藥的療效最長只能維持 10 小時。 替米沙坦 (Telmisartan) 的藥效為同類藥物中最長；臨床研究顯示，替米沙坦 (Telmisartan) 能夠全日 24 小時降壓，包括清晨時分心血管病最高危的時候。

替米沙坦亦是目前唯一一種血管緊張素受體阻斷劑，經臨床研究證實除了能為高心血管風險患者和糖尿病患者降血壓外，更能提供額外的心血管保護，減低他們因心血管病而死亡、心肌梗死或中風的機會。

適應症

替米沙坦 (Telmisartan) 適用於治療原發性高血壓。

服用指引

完全按照醫生指示服藥，如有疑問，請向醫護人員查詢。均需每天服用一次。建議在每天相同時間服藥，養成習慣。只有在服藥前才把藥丸從鋁箔包裝內取出。飽肚或空腹服用皆可，請以開水或其他不含酒精的飲料送服。一旦忘記服藥，應於記起時馬上服用。如果已經接近下次服藥時間，就應跳過漏服的一次，然後繼續如常按時服藥。切忌服用雙重劑量。

禁忌症

副作用懷孕婦女並不適宜服用替米沙坦；如其他影響腎素 - 血管緊張素系統的藥物一樣，替米沙坦可導致嬰兒發育不健全、夭折或胎死腹中。另外，由於目前仍未清楚替米沙坦會否滲入母乳，因此如果病人正在授乳，亦應避免服用替米沙坦。

副作用

替米沙坦的副作用與其他血管緊張素 II 受體拮抗劑相若，包括早博及心博過緩（即心跳過快或過慢）、血壓低、水腫（雙臂、雙腿、嘴唇、舌頭或咽喉腫脹，後者可導致呼吸問題），以及過敏反應。

有研究指出替米沙坦稍微增加癌症機率，但也有研究指出替米沙坦大幅減少癌症機率。舉三篇為例：

2016 對於大量英國患者的研究顯示，替米沙坦沒有比其他 ARB 類藥物更致癌。
2022 的系統性綜述認為，ARB 類藥物的致癌風險隨著使用時長增加。綜述使用的資料顯示，用 ARB 類藥物 3 年以上的病人患癌症的頻率高出 11%。
2023 年對於大量黎巴嫩患者的研究認為，ARB 大幅降低患癌率，用 ARB 的病人患癌的頻率僅為不用 ARB 的病人的 13%。研究也發現服藥時間越長，患癌頻率越低。作者還指出，2021 年韓國，2012、17 年日本的研究都得到了類似的結構。

作用機制

作為一種血管緊張素 II 受體阻斷劑，telmisartan 對一型血管緊張素 II 受體（AT1）的親和力特別高，是二型血管緊張素 II 受體（AT2）的 3000 倍。替米沙坦的半衰期長達 24 小時，為同類藥物之中最長，容積分佈亦最廣。

替米沙坦同時也是過氧化物酶體增殖物活化受體 γ（PPARγ）的部分激動劑，因此在人類中有提高胰島素敏感性、降低心纖維化和心肌肥大、提高內皮組織功能的作用。替米沙坦對腎病和糖尿病的作用同時來自於它對血管緊張素受體和 PPARγ 的作用。

替米沙坦還是過氧化物酶體增殖物活化受體 δ（PPARδ）的部分激動劑，因此曾有人提出用其代替會致癌的用來提升運動員的耐力。替米沙坦確實可以提升小鼠的耐力，但是不能提高腿周邊動脈阻塞的患者在六分鐘內可以行走的距離。

替米沙坦在體外也被顯示有啟用過氧化物酶體增殖物活化受體 α 的功能。

臨床試驗

6.1 ONTARGET

ONTARGET 試驗計劃的英文全名為 Ongoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial，是有史以來其中一項最大的血管緊張素受體阻斷劑臨床研究計劃，共納入 25,620 名病人，來自分佈於 41 個國家的 733 家研究中心。研究計劃歷時 5.5 年，參與者隨機獲分配以下其中一種治療：telmisartan、血管緊張素轉換酶抑制劑 ramipril，或結合兩種藥物。研究目的，是要透過主要綜合終點瞭解 telmisartan 在保護心血管方面的角色，主要綜合終點包括高心血管風險病人因心血管病死亡、心肌梗死、中風、因心臟衰竭入院的機會。研究結果發現，telmisartan 的療效與 ramipril 相若，但咳嗽及血管性水腫的比率則較 ramipril 低，終止治療的個案因此也較少。聯合治療組的療效雖然與 ramipril 接近，但病人出現低血壓症狀的風險較高。耐受性方面，對血管緊張素轉換酶抑制劑耐受的病人，他們對 telmisartan 的耐受性比 ramipril 更佳，對治療的依從性也較高。

6.2 TRANSCEND

TRANSCEND 英文全名為 Telmisartan Randomized Assessment Study in ACE Intolerant Subjects with Cardiovascular Disease，是 ONTARGET 研究的一部分，研究物件為對血管緊張素轉換酶抑制劑不耐受的病人，將他們隨機分配接受 telmisartan 或安慰劑治療。一篇隨研究結果同時發表的評論文章認為：「目前仍缺乏完整資料支援血管緊張素受體阻斷劑除了心臟衰竭外，還能預防心血管疾病病人出現血管事件。ONTARGET 研究顯示 telmisartan 的療效並不遜於 ramipril，但 TRANSCEND 的發現則對此結論提出質疑，暗示 telmisartan 即使存在影響，它的影響其實並不大。」

6.3 ProFESS

PRoFESS 研究（英文全名 Prevention Regimen For Effectively Avoiding Second Strokes）歷時 2.5 年，目的是要了解病人出現缺血性中風後馬上接受替米沙坦 (telmisartan) 治療的效果。結果顯示替米沙坦 (telmisartan) 作為這方面的治療並未有顯著減低再中風、主要心血管事件或糖尿病的發生率。

社會與文化

8.1 商品名稱

替米沙坦由德國藥廠百靈佳殷格翰研發，商品名為「Micardis」。除了原本的商品名「Micardis」外，替米沙坦 (telmisartan) 還透過其他醫藥公司以不同的商品名稱上市，

中文商品則名為：
「美壓定」(香港)。
「美卡素」(中國大陸)。
「必康平」(臺灣)。
印度地區商品名為：
Telpres（印度 Abbott Healthcare Pvt Ltd）。
Targit（印度 Pfizer）。
Tisartan（印度 XL Laboratories）
Axeten（印度 Organon）。
Temax（Wockhardt）。
Teliact（Ranbaxy）。
Telma（Glenmark Pharmaceticals）。
Telmore（Morepen）。
Inditel（Zydus Cadila）。
Telminorm（Ipca Labs）。

8.2 複方

替米沙坦 (Telmisartan) 與其他降血壓藥物成份有復方制劑，包括與利尿劑成份氫氯噻嗪 (hydrochlorothiazide) 的二合一複方，商品名為「Micardis Plus」，是由兩種不同藥理作用成分組合而成的降血壓藥，適合無法以單一成份得到適當血壓控制的病患者。

最新研發的二合一複方降血壓藥物是由替米沙坦 (Telmisartan) 與屬長效鈣離子通道阻斷劑 (CCB) 的氨氯地平 (amlodipine) 之複合配方，商品名為「Twnysta」(全壓達)，集合兩種降血壓藥物類別中成分最長效的於一身，發揮協同作用，既持續 24 小時降壓，也為心血管提供保護。

研究

雖然替米沙坦在動物試驗中對腹主動脈瘤有效，但是它在人類臨床試驗中沒有統計學上顯著的效果。