"式I:[式中、R1は、aシクロプロピルメチル基以外のC2-C10炭素水素基、及びb-CH2-HetここでHetは5員又は6員複素環式基であるから選択され;R2は、水素原子、C1-C6アシル基、C1-C6オキサアルキル基、及びC1-C6アシルオキサアルキル基から選択され;R3は、水素原子及びC1-C6アルキル基から選択され;R4は、aアミノ基、ブロモ基、クロロ基、ヨード基、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、C1-C3アルキル基、C1-C3ハロアルキル基、C1-C3ハロアルコキシ基、C1-C3アルコキシ基及びR10から選択される置換基の1から3つで、2位又は6位以外で置換されたフェニル基;b場合により置換されていることのあるナフチレン基;c場合により置換されていることのあるアントラセン基;d場合により置換されていることのある芳香族複素環式基から選択され;R8は、水素原子及びC1-C6アルキル基から選択され;R10は、場合により置換されていることのあるフェニル基、場合により置換されていることのある芳香族複素環式基又は場合により置換されていることのある、非芳香族酸素又は硫黄複素環化合物であり;ここで、ナフチレン基、アントラセン基、複素環式基又はR10における置換基は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、C1-C3アルキル基、C1-C3ハロアルキル基、C1-C3ハロアルコキシ基、C1-C3アシル基及びC1-C3アルコキシ基から独立して選択されるものとする]で表される化合物。R1が、シクロブチルメチル基又はアリル基であり;R3が、水素原子又はメチル基であり;R4が、aアミノ基、ブロモ基、クロロ基、ヨード基、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、C1-C3アルキル基、C1-C3ハロアルキル基、C1-C3ハロアルコキシ基、C1-C3アルコキシ基及びR10から選択される置換基の1から3つで、2位又は6位以外にて、置換されたフェニル基;b場合により置換されていることのあるナフチレン基;c場合により置換されていることのあるアントラセン基;d場合により、ブロモ基、クロロ基、ヨード基、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、C1-C3アルキル基、C1-C3ハロアルキル基、C1-C3ハロアルコキシ基及びC1-C3アルコキシ基から選択される置換基の1から3つで置換されていることのある、ピリジン基、チオフェン基、フラン基及びピロール基から選択される芳香族複素環式基から選択され;R8が、水素原子である、請求項1に記載の化合物。式II:{式中、R2は、水素原子、C1-C6アシル基、C1-C6オキサアルキル基、及びC1-C6アシルオキサアルキル基から選択され;R3は、水素原子及びC1-C6アルキル基から選択され;R4aは、a式中、R5aは、アミノ基、ブロモ基、クロロ基、ヨード基、シアノ基、C1-C3アルキル基、C1-C3ハロアルキル基、C1-C3ハロアルコキシ基、C2-C3アルコキシ基及びR10から選択される;b式中、R6aは、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、C2-C3ハロアルキル基、C1-C3ハロアルコキシ基、C1-C3アルコキシ基及びR10から選択される;c式中、R5は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、C1-C3アルキル基、C1-C3ハロアルキル基、C1-C3ハロアルコキシ基、C1-C3アルコキシ基及びR10から選択され;R6bは、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、C1-C3アルキル基、C1-C3ハロアルキル基、C1-C3ハロアルコキシ基、C1-C3アルコキシ基及びR10から選択されるか、又はR5及びR6bが一緒になって、アルキレンジオキシ基であるが、ただしR5及びR6bの両方がクロロ基又はフルオロ基でないものとする;d式中、R5bは、ブロモ基、クロロ基、ヨード基、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、C1-C3アルキル基、C1-C3ハロアルキル基、C1-C3ハロアルコキシ基、C1-C3アルコキシ基及びR10から選択され;R6は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、C1-C3アルキル基、C1-C3ハロアルキル基、C1-C3ハロアルコキシ基、C1-C3アルコキシ基及びR10から選択され;R7は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、C1-C3アルキル基、C1-C3ハロアルキル基、C1-C3ハロアルコキシ基、C1-C3アルコキシ基及びR10から選択される;及びeハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、C1-C3アルキル基、C1-C3ハロアルキル基、C1-C3ハロアルコキシ基、C1-C3アルコキシ基及びR10から選択される置換基の1から3つで置換されたナフチレン基;f場合により、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、C1-C3アルキル基、C1-C3ハロアルキル基、C1-C3ハロアルコキシ基、C1-C3アルコキシ基及びR10から選択される置換基の1から3つで置換されていることのあるアントラセン基;g場合により、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、C1-C3アルキル基、C1-C3ハロアルキル基、C1-C3ハロアルコシ基、C1-C3アルコキシ基及びR10から選択される置換基の1から3つで置換されていることのある、非置換のピリジン基、キノリン基又はイソキノリン基以外の芳香族複素環式基から選択され;R8は、水素原子及びC1-C6アルキル基から選択され;及びR10は、場合により置換されていることのあるフェニル基、場合により置換されていることのある芳香族複素環式基あるいは場合により置換されていることのある非芳香族複素環式基又は硫黄複素環式基;ここで、ナフチレン基、アントラセン基、複素環式基又はR10における置換基は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、C1-C3アルキル基、C1-C3ハロアルキル基、C1-C3ハロアルコシ基、C1-C3アシル基及びC1-C3アルコキシ基から独立して選択される}で表される化合物。オキシモルホンの6位でのアミド置換基が、β-配置であり、R8が水素原子である、請求項1、2又は3のいずれか一項に記載の化合物。R2がHである、請求項4に記載の化合物。R2が、CH3、アセチル基、アセトキシメチル基、-CH2OC=OCCH33及び-CH2OC=OOCH3である請求項4に記載の化合物。R3がHである、請求項4に記載の化合物。R3がCH3である、請求項4に記載の化合物。R4又はR4aが、[式中、R5aは、ブロモ基、クロロ基、ヨード基、C1-C3ハロアルキル基、C1-C3ハロアルコキシ基、C2-C3アルコキシ基及びR10から選択される]である、請求項4に記載の化合物。R5aが、ブロモ基、クロロ基、ヨード基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基及びR10から選択され、R10が、場合により、ハロゲン原子、メチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、トリフルオロメトキシ基及びアセチル基から独立して選択される置換基の1から3つで置換されていることのある、チオフェニル基、フラニル基及びフェニル基から選択される、請求項9に記載の化合物。R4又はR4aが、[式中、R5は、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、メチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、メトキシ基、フェニル基、チオフェニル基、フラニル基から選択され;R6bは、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、メチル基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、メトキシ基、フェニル基、チオフェニル基、フラニル基から選択されるが、ただしR5及びR6b両方が、フェニル基又はヘテロアリール基でないものとする]である、請求項4に記載の化合物。R4又はR4aが、3,4-ジヨードフェニル基である、請求項11に記載の化合物。オキシモルホンの6位でのアミド置換基が、β-配置であり、R4が、ブロモ基、クロロ基、ヨード基、ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、C1-C3アルキル基、C1-C3ハロアルキル基、C1-C3ハロアルコキシ基、C1-C3アルコキシ基及びR10から選択される置換基の1から3つで、2位又は6位以外にて置換されたフェニル基である、請求項2に記載の化合物。R4が、ブロモ基、クロロ基、ヨード基、メチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基及びトリフルオロメトキシ基から独立して選択された2つの置換基で3位及び4位にて置換されたフェニル基である、請求項13に記載の化合物。R1が、アリル基であり;R2がHであり;R3が水素原子であり、R4が3,4-ジヨードフェニル基である、請求項14に記載の化合物。R4が、ブロモ基、クロロ基、ヨード基、メチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基、トリフルオロメトキシ基及びR10から選択された置換基で3位又は4位にて置換されたフェニル基であり、R10が、場合により、ハロゲン原子、メチル基、トリフルオロメチル、メトキシ基、トリフルオロメトキシ基、メチレンジオキシル基及びアセチル基から独立して選択される置換基の1から3つで置換されていることのある、チオフェニル基、フラニル基及びフェニル基から選択される、請求項13に記載の化合物。R4又はR4aが、3-ヨードフェニル基である、請求項10に記載の化合物。オキシモルホンの6位でのアミド置換基が、β-配置であり、R4が場合により置換されるキノリン基である、請求項2に記載の化合物。請求項1~18のいずれか一項に記載の放射性標識化合物。R1が、アリル基、シクロブチルメチル基又はシクロプロピルメチル基であり;R2、R3及びR8がHであり;R4が、3-125I-フェニル基又は3,4-ジ-125I-フェニル基である、請求項19に記載の化合物。請求項1~18のいずれか一項に記載の化合物及び薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物。請求項1~18のいずれか一項に記載の化合物を、痛みを軽減するのに有効な量で、痛みを罹患した対象に投与することを含む、痛みを軽減する方法。腸の運動性の実質的な低下を伴わずに痛みを軽減する、請求項22に記載の方法。実質的な呼吸障害を伴わずに痛みを軽減する、請求項22に記載の方法。請求項1~18のいずれか一項に記載の化合物で、痛みを低減するのに有効な量で、μ-オピオイド依存患者に投与することを含む、前記患者において痛みを低減する方法。請求項1~18のいずれか一項に記載の放射性標識化合物に組織を露出し、前記組織を洗い、前記組織における放射性標識化合物の位置及び/又は量を測定することを含む、kappa3受容体の分析方法。請求項12、17、19又は20のいずれか一項に記載の標識化合物をインビトロ又はインビボにおいて受容体源に露出し、前記受容体に結合した標識化合物の位置及び/又は量を測定することを含む、オピオイド様受容体の分析方法。治療に使用するための請求項1に記載の化合物。痛みの軽減に使用するための請求項1に記載の化合物。痛みの軽減用医薬の製造のための請求項1に記載の化合物。"