"明細書に記載の発明。要約すると、5HT2Cレセプターは、5HT2C媒介性レセプターの疾患および障害例えば、肥満、摂食障害、精神学的障害、アルツハイマー病、性機能障害、およびこれらに関連する障害の予防ならびに/または処置に対する確認され十分に認められたレセプター標的である。選択的5HT2Cレセプターアゴニストのニーズに安全に対処し得る選択的5HT2Cレセプターアゴニストについての必要性が存在することが理解され得る。本発明は、これらの重要な目的、ならびに他の重要な目的に関する。発明の要旨本発明は、5HT2Cレセプターに結合し、5HT2Cレセプターの活性を調節する化合物、およびそれらの用途を説明する。本明細書中で使用される場合、用語5HT2Cレセプターは、GeneBank受託番号AF498983に見出されるヒト配列、天然に存在する対立遺伝子改変体、哺乳動物オルソログ、およびこれらの組換え変異体を含む。本発明の一局面は、式I:によって表される特定の置換-2,3,4,5-テトラヒドロ-3-ベンズアゼピン誘導体に関し:ここで、R1は、HまたはC1~8アルキルである;R2は、C1~4アルキル、-CH2-O-C1~4アルキル、C1~4ハロアルキル、またはCH2OHである;そしてR3、R4、R5、およびR6は、それぞれ独立にH、C1~4アルキル、アミノ、シアノ、ハロゲン、C1~4ハロアルキル、ニトロまたはOHである;またはこれらの薬学的に受容可能な塩、水和物、および溶媒和物である;ただし、R2が、C1~4アルキル、-CH2-O-C1~4アルキル、およびCH2OHである場合、R3およびR6は、両方とも水素ではない。本発明のいくつかの実施形態は、上記化合物がR鏡像異性体である式Iの化合物である。本発明のいくつかの実施形態は、上記化合物がS鏡像異性体である式Iの化合物である。本発明の別の局面はまた、本発明の1種以上の化合物および1種以上の薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物に関する。本発明の別の局面は、5HT2Cレセプターを調節する方法であって、上記レセプターを本明細書中に記載の薬学的有効量または薬学的有効用量の化合物と接触させる工程を包含する方法に関する。好ましくは、本発明の化合物は、5HT2Cレセプターのアゴニストである。本発明の別の局面は、以下、中枢神経系;中枢神経系への損傷;心臓血管障害;胃腸障害;尿崩症または睡眠時無呼吸の障害を予防または処置する方法であって、そのような予防または処置を必要とする個体に対して薬学的有効量または薬学的有効用量の本発明の化合物あるいはこの薬学的に受容可能組成物を投与する工程を包含する方法に関する。本発明の別の局面は、個体の食物摂取を減少させる方法であって、上記個体に薬学的有効量または薬学的有効用量の本発明の化合物あるいはこの薬学的組成物を投与する工程を包含する方法に関する。本発明の別の局面は、個体において満腹を誘導する方法であって、上記個体に薬学的有効量または薬学的有効用量の本発明の化合物あるいはこれらの薬学的組成物を投与する工程を包含する方法に関する。本発明の別の局面は、個体の体重増加を制御する方法であって、体重の制御に苦しむ個体に薬学的有効量または薬学的有効用量の本発明の化合物あるいはこれらの薬学的組成物を投与する工程を包含する方法に関する。本発明の別の局面は、薬学的組成物を生成する方法であって、少なくとも1種の本発明の化合物と少なくとも1種の薬学的に受容可能なキャリアとを混合する工程を包含する方法に関する。本発明の別の局面は、治療によってヒトの体または動物の体を処置する方法において使用するための、本明細書中に記載される化合物に関する。本発明の別の局面は、治療によってヒトの体または動物の体の、中枢神経系;中枢神経系への損傷;心臓血管障害;胃腸障害;尿崩症または睡眠時無呼吸の障害を予防または処置する方法において使用するための本明細書に記載される化合物に関する。本発明の別の局面は、中枢神経系;中枢神経系への損傷;心臓血管障害;胃腸障害;尿崩症または睡眠時無呼吸の障害を処置または予防する際に使用するための医薬の製造のための、本明細書中に記載の化合物の使用に関する。いくつかの実施形態において、中枢神経系の障害は、以下からなる群より選択される;うつ病、異型うつ病、双極性障害、不安障害、強迫性障害、社会恐怖またはパニック状態、睡眠障害、性機能障害、精神病、精神分裂病、片頭痛および頭痛または他の疼痛に関連する他の状態、頭蓋内圧の上昇、てんかん、人格障害、アルツハイマー病、年齢関連性行動障害、痴呆に関連する行動障害、器質性精神障害、小児期の精神障害、攻撃性、年齢関連性記憶障害、慢性疲労症候群、薬物嗜癖およびアルコール嗜癖、肥満、過食症、神経性食欲不振ならびに月経前緊張症。さらなる実施形態において、中枢神経系の障害は、肥満である。さらなる実施形態において、中枢神経系の障害は、アルツハイマー病である。さらなる実施形態において、性機能障害は、男性の勃起不全である。いくつかの実施形態において、中枢神経系への損傷は、外傷、脳卒中、神経変性障害、毒性CNS疾患または感染性CNS疾患による。さらなる実施形態において、中枢神経系への損傷は、脳炎または髄膜炎による。いくつかの実施形態において、心臓血管障害は、血栓症である。いくつかの実施形態において、胃腸障害は、胃腸運動性の機能不全である。いくつかの実施形態において、本発明は、本明細書中で言及された任意の疾患、状態、または障害の症候を軽減するための方法に関する。いくつかの実施形態において、上記個体は哺乳動物である。いくつかの実施形態において、上記個体は哺乳動物であり、好ましくは、その哺乳動物はヒトである。さらなる実施形態において、上記ヒトは、約18.5~約45の肥満度指数を有する。さらなる実施形態において、上記ヒトは、約25~約45の肥満度指数を有する。さらなる実施形態において、上記ヒトは、約30~約45の肥満度指数を有する。さらなる実施形態において、上記ヒトは、約35~約45の肥満度指数を有する。例えば、本発明は以下の項目を提供する。項目1式Iの化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物であって:ここで:R1は、HまたはC1~8アルキルであり;R2は、C1~4アルキル、-CH2-O-C1~4アルキル、C1~4ハロアルキルまたはCH2OHであり;そして、R3、R4、R5およびR6はそれぞれ独立して、H、C1~4アルキル、アミノ、シアノ、ハロゲン、C1~4ハロアルキル、ニトロまたはOHである;ただしR2がC1~4アルキル、-CH2-O-C1~4アルキルおよびCH2OHの場合は、R3およびR6はどちらも水素ではない、化合物。項目2R1がHである、項目1に記載の化合物。項目3R1がC1~8アルキルである、項目1に記載の化合物。項目4R1がメチルである、項目3に記載の化合物。項目5R1がエチルである、項目3に記載の化合物。項目6R1がn-プロピルである、項目3に記載の化合物。項目7R1がイソプロピルである、項目3に記載の化合物。項目8R1がn-ブチルである、項目3に記載の化合物。項目9R2がC1~4アルキルである、項目1~8のいずれか1項に記載の化合物。項目10R2がメチルである、項目1~8のいずれか1項に記載の化合物。項目11R2がエチルである、項目1~8のいずれか1項に記載の化合物。項目12R2がイソプロピルである、項目1~8のいずれか1項に記載の化合物。項目13R2がn-プロピルである、項目1~8のいずれか1項に記載の化合物。項目14R2がC1~4ハロアルキルである、項目1~8のいずれか1項に記載の化合物。項目15R2が-CF3である、項目1~8のいずれか1項に記載の化合物。項目16R3がHである、項目1~15のいずれか1項に記載の化合物。項目17R3がC1~4アルキルである、項目1~15のいずれか1項に記載の化合物。項目18R3が-CH3である、項目1~15のいずれか1項に記載の化合物。項目19R3がアミノである、項目1~15のいずれか1項に記載の化合物。項目20R3がシアノである、項目1~15のいずれか1項に記載の化合物。項目21R3がハロゲンである、項目1~15のいずれか1項に記載の化合物。項目22R3がフッ素原子である、項目1~15のいずれか1項に記載の化合物。項目23R3が塩素原子である、項目1~15のいずれか1項に記載の化合物。項目24R3が臭素原子である、項目1~15のいずれか1項に記載の化合物。項目25R3がヨウ素原子である、項目1~15のいずれか1項に記載の化合物。項目26R3がC1~4ハロアルキルである、項目1~15のいずれか1項に記載の化合物。項目27R3がCF3である、項目1~15のいずれか1項に記載の化合物。項目28R3がニトロである、項目1~15のいずれか1項に記載の化合物。項目29R3が-OHである、項目1~15のいずれか1項に記載の化合物。項目30R4がHである、項目1~29のいずれか1項に記載の化合物。項目31R4がC1~4アルキルである、項目1~29のいずれか1項に記載の化合物。項目32R4が-CH3である、項目1~29のいずれか1項に記載の化合物。項目33R4がアミノである、項目1~29のいずれか1項に記載の化合物。項目34R4がシアノである、項目1~29のいずれか1項に記載の化合物。項目35R4がハロゲンである、項目1~29のいずれか1項に記載の化合物。項目36R4がフッ素原子である、項目1~29のいずれか1項に記載の化合物。項目37R4が塩素原子である、項目1~29のいずれか1項に記載の化合物。項目38R4が臭素原子である、項目1~29のいずれか1項に記載の化合物。項目39R4がヨウ素原子である、項目1~29のいずれか1項に記載の化合物。項目40R4がC1~4ハロアルキルである、項目1~29のいずれか1項に記載の化合物。項目41R4がCF3である、項目1~29のいずれか1項に記載の化合物。項目42R4がニトロである、項目1~29のいずれか1項に記載の化合物。項目43R4が-OHである、項目1~29のいずれか1項に記載の化合物。項目44R5がHである、項目1~43のいずれか1項に記載の化合物。項目45R5がC1~4アルキルである、項目1~43のいずれか1項に記載の化合物。項目46R5が-CH3である、項目1~43のいずれか1項に記載の化合物。項目47R5がアミノである、項目1~43のいずれか1項に記載の化合物。項目48R5がシアノである、項目1~43のいずれか1項に記載の化合物。項目49R5がハロゲンである、項目1~43のいずれか1項に記載の化合物。項目50R5がフッ素原子である、項目1~43のいずれか1項に記載の化合物。項目51R5が塩素原子である、項目1~43のいずれか1項に記載の化合物。項目52R5が臭素原子である、項目1~43のいずれか1項に記載の化合物。項目53R5がヨウ素原子である、項目1~43のいずれか1項に記載の化合物。項目54R5がC1~4ハロアルキルである、項目1~43のいずれか1項に記載の化合物。項目55R5がCF3である、項目1~43のいずれか1項に記載の化合物。項目56R5がニトロである、項目1~43のいずれか1項に記載の化合物。項目57R5が-OHである、項目1~43のいずれか1項に記載の化合物。項目58R6がHである、項目1~57のいずれか1項に記載の化合物。項目59R6がC1~4アルキルである、項目1~57のいずれか1項に記載の化合物。項目60R6がCH3である、項目1~57のいずれか1項に記載の化合物。項目61R6がアミノである、項目1~57のいずれか1項に記載の化合物。項目62R6がシアノである、項目1~57のいずれか1項に記載の化合物。項目63R6がハロゲンである、項目1~57のいずれか1項に記載の化合物。項目64R6がフッ素原子である、項目1~57のいずれか1項に記載の化合物。項目65R6が塩素原子である、項目1~57のいずれか1項に記載の化合物。項目66R6が臭素原子である、項目1~57のいずれか1項に記載の化合物。項目67R6がヨウ素原子である、項目1~57のいずれか1項に記載の化合物。項目68R6がC1~4ハロアルキルである、項目1~57のいずれか1項に記載の化合物。項目69R6がCF3である、項目1~57のいずれか1項に記載の化合物。項目70R6がニトロである、項目1~57のいずれか1項に記載の化合物。項目71R6が-OHである、項目1~57のいずれか1項に記載の化合物。項目726,8-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン;6-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン;8-クロロ-9-フルオロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンおよび8,9-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンからなる群より選択される、項目1に記載の化合物。項目739-ブロモ-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンである、項目1に記載の化合物。項目74N-メチル-8,9-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンおよびN-メチル-9-ブロモ-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンからなる群より選択される、項目1に記載の化合物。項目75前記化合物がR光学異性体である、項目1~74のいずれか1項に記載の化合物。項目76前記化合物がS光学異性体である、項目1~74のいずれか1項に記載の化合物。項目77項目1~76のいずれか1項に記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、薬学的組成物。項目785HT2Cレセプターを調節する方法であって、該方法は、該レセプターを、治療有効量の項目1~76のいずれか1項に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。項目79前記化合物が、前記レセプターのアゴニストである、項目78に記載の方法。項目80中枢神経系の障害;中枢神経系への損傷;心血管障害;胃腸障害;尿崩症または睡眠時無呼吸の予防または処置の方法であって、該方法はこのような予防または処置を必要としている個体に、治療有効量の項目1~76のいずれか1項に記載の化合物または項目77に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。項目81前記中枢神経系の障害は、うつ病、異型うつ病、双極性障害、不安障害、強迫性障害、社会恐怖またはパニック状態、睡眠障害、性機能障害、精神病、精神分裂病、片頭痛、および頭痛または他の疼痛に関連する他の状態、頭蓋内圧上昇、てんかん、人格障害、アルツハイマー病、年齢関連性行動障害、痴呆に関連する行動障害、器質性精神障害、幼児期における精神障害、攻撃性、年齢関連性記憶障害、慢性疲労症候群、薬物嗜癖およびアルコール嗜癖、肥満、過食症、神経性食欲不振および月経前緊張からなる群より選択される、項目80に記載の方法。項目82前記中枢神経系の障害が肥満である、項目81に記載の方法。項目83前記中枢神経系の障害がアルツハイマー病である、項目81に記載の方法。項目84前記性機能障害が男性の勃起障害である、項目81に記載の方法。項目85前記中枢神経系への損傷が、外傷、脳卒中、神経変性疾患、中毒性CNS疾患または感染性CNS疾患によるものである、項目80に記載の方法。項目86前記中枢神経系への損傷が、脳炎または髄膜炎によるものである、項目80に記載の方法。項目87前記心血管障害が血栓症である、項目80に記載の方法。項目88前記心血管障害が、胃腸運動性の機能障害である、項目80に記載の方法。項目89前記個体が哺乳動物である、項目80~88の1項に記載の方法。項目90前記哺乳動物がヒトである、項目89に記載の方法。項目91個体の食物摂取を減少させる方法であって、該方法は、該個体に治療有効量の項目1~76のいずれか1項に記載の化合物または項目77に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。項目92前記個体が哺乳動物である、項目91の1つに記載の方法。項目93前記哺乳動物がヒトである、項目92に記載の方法。項目94個体における満腹感を誘発する方法であって、該方法は、該個体に治療有効量の項目1~76のいずれか1項に記載の化合物または項目77に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。項目95前記個体が哺乳動物である、項目94の1つに記載の方法。項目96前記哺乳動物はヒトである、項目95に記載の方法。項目97個体の体重増加を調節する方法であって、該方法は、体重調節に苦しんでいる該個体に治療有効量の項目1~76のいずれか1項に記載の化合物または項目77に記載の薬学的組成物を投与する工程を包含する、方法。項目98前記個体が哺乳動物である、項目97の1つに記載の方法。項目99前記哺乳動物がヒトである、項目98に記載の方法。項目100前記ヒトが約18.5~約45の肥満度指数を有する、項目93、96および99のいずれか1項に記載の方法。項目101前記ヒトが約25~約45の肥満度指数を有する、項目93、96および99のいずれか1項に記載の方法。項目102前記ヒトが約30~約45の肥満度指数を有する、項目93、96および99のいずれか1項に記載の方法。項目103前記ヒトが約35~約45の肥満度指数を有する、項目93、96および99のいずれか1項に記載の方法。項目104薬学的組成物を生成する方法であって、該方法は、項目1~76のいずれか1項に記載の少なくとも1つの化合物および薬学的に受容可能なキャリアを混合する工程を包含する、方法。項目105治療によるヒトまたは動物の身体の処置方法における使用のための、項目1~76のいずれか1項に記載の化合物。項目106治療によるヒトまたは動物の身体の中枢神経系の障害;中枢神経系への損傷;心血管障害;胃腸障害;尿崩症または睡眠時無呼吸の予防または処置の方法において使用するための、項目1~76のいずれか1項に記載の化合物。項目107項目106に記載の化合物であって、ここで前記中枢神経系の障害が、うつ病、異型うつ病、双極性障害、不安障害、強迫性障害、社会恐怖またはパニック状態、睡眠障害、性機能障害、精神病、精神分裂病、片頭痛および頭痛または他の疼痛に関連する他の状態、頭蓋内圧上昇、てんかん、人格障害、アルツハイマー病、年齢関連性行動障害、痴呆に関連する行動障害、器質性精神障害、幼児期における精神障害、攻撃性、年齢関連性記憶障害、慢性疲労症候群、薬物嗜癖およびアルコール嗜癖、肥満、過食症、神経性食欲不振および月経前緊張からなる群より選択される、化合物。項目108前記中枢神経系の障害が肥満である、項目107に記載の化合物。項目109前記中枢神経系の障害がアルツハイマー病である、項目107に記載の化合物。項目110前記性機能障害が男性における勃起障害である、項目107に記載の化合物。項目111前記中枢神経系への損傷が、外傷、脳卒中、神経変性疾患、中毒性CNS疾患または感染性CNS疾患によるものである、項目106に記載の化合物。項目112前記中枢神経系への損傷が脳炎または髄膜炎によるものである、項目106に記載の化合物。項目113前記心血管障害が血栓症である、項目106に記載の化合物。項目114前記胃腸障害が胃腸運動性の機能障害である、項目106に記載の化合物。項目115中枢神経系の障害;中枢神経系への損傷;心血管障害、胃腸障害;尿崩症または睡眠時無呼吸の処置または予防における使用のための医薬の製造のための、項目1~76のいずれか1項に記載の化合物の使用。項目116項目115に記載の使用であって、ここで前記中枢神経系の障害が、うつ病、異型うつ病、双極性障害、不安障害、強迫性障害、社会恐怖またはパニック状態、睡眠障害、性機能障害、精神病、精神分裂病、片頭痛および頭痛または他の疼痛に関連する他の状態、頭蓋内圧上昇、てんかん、人格障害、アルツハイマー病、年齢関連性行動障害、痴呆に関連する行動障害、器質性精神障害、幼児期における精神障害、攻撃性、年齢関連性記憶障害、慢性疲労症候群、薬物嗜癖およびアルコール嗜癖、肥満、過食症、神経性食欲不振および月経前緊張からなる群より選択される、使用。項目117前記中枢神経系の障害が肥満である、項目116に記載の使用。項目118前記中枢神経系の障害がアルツハイマー病である、項目116に記載の使用。項目119前記性機能障害が男性における勃起障害である、項目116に記載の使用。項目120前記中枢神経系への損傷が、外傷、脳卒中、神経変性疾患、中毒性CNS疾患または感染性CNS疾患によるものである、項目115に記載の使用。項目121前記中枢神経系への損傷が、脳炎または髄膜炎によるものである、項目115に記載の使用。項目122前記心血管障害が血栓症である、項目115に記載の使用。項目123前記胃腸障害が胃腸運動性の機能障害である、項目115に記載の使用。発明の詳細な説明定義明瞭さおよび一貫性のために、以下の定義が本特許文書全体にわたって使用される。アゴニストは、レセプター例えば、5HT2cレセプターと相互作用してそれを活性化し、そのレセプターの生理学的または薬理学的応答特性を開始する部分を意味する。例えば、そのレセプターとの結合の際に、部分が細胞内応答を活性化する場合、または膜へのGTP結合を増強する場合。用語アンタゴニストは、アゴニスト例えば、内因性リガンドと同じ部位で、そのレセプターと競争的に結合するが、そのレセプターの活性型により開始される細胞内応答を活性化せず、それによってアゴニストまたは部分アゴニストによる細胞内応答を阻害し得る部分を意味することが意図される。アンタゴニストは、アゴニストまたは部分アゴニストの非存在下において、基準となる細胞内応答を減少させない。化学基、部分またはラジカル:本明細書中で使用される場合、用語アルキルは、直鎖炭化水素、分枝炭化水素および環状炭化水素を含む炭化水素化合物を意味することが意図され、例えば、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、シクロブチル、シクロプロピルメチル、n-ペンチル、イソペンチル、tert-ペンチル、シクロペンチル、シクロペンチルメチル、n-ヒキシル、シクロヘキシルなどが挙げられるが、これらに限定されない。用語C1~8アルキルとは、1~8個の炭素原子を含むアルキル基をいう。同様に、用語C1~4アルキルとは、1~4個の炭素原子を含むアルキル基をいう。本明細書全体にわたって、用語アルキルが、非環状炭化水素化合物および環状炭化水素化合物の両方を包含することが意図されることが理解される。本発明の化合物のいくつかの実施形態において、アルキル基は非環状である。さらなる実施形態において、アルキル基は環状であり、そしてさらなる実施形態において、アルキル基は環状および非環状の両方である。ここで、優先度は特定されず、用語アルキルは、環状および非環状の両方である基を意味することが意図される。用語アミノは、基-NH2を意味する。用語シアノは、基-CNを意味する。用語C1~4ハロアルキルは、本明細書中で定義される場合、アルキル基を意味し、ここでこのアルキル基は、少なくとも1つのハロゲンで置換され、そして式CnI2n2で表されるように、完全にまで置換され、ここでLはハロゲンであり;1つ以上のハロゲンが存在する場合、それらは同じであっても異なっていてもよく、F、Cl、Br、またはIから選択され得る。例としては、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロジフルオロメチル、2,2,2-トリフルオロエチル、ペンタフルオロエチルなどが挙げられる。用語ハロゲンまたはハロは、フルオロ基、クロロ基、ブロモ基またはヨード基を意味する。用語ニトロとは、基-NO2をいう。組成物は、少なくとも2種の化合物または2種の成分を含む物質を意味する;例えば、限定することなしに、薬学的組成物は組成物である。接触させるまたは接触させることは、インビトロ系またはインビボ系のいずれかにおいて、示された部分を一緒にもたらすことを意味する。従って、5HT2Cレセプターを本発明の化合物と接触させることは、本発明の化合物を5HT2Cレセプターを有する個体好ましくは、ヒトに投与すること、および、例えば、本発明の化合物を細胞を含むサンプルまたはより精製された5HT2Cレセプターを含む調製物に導入することを包含する。予防または処置を必要とするとは、本明細書中で使用される場合、介護者例えば、ヒトの場合は、医師、看護師、ナースプラクティショナーなど;動物非ヒト哺乳動物を含むの場合は、獣医によってなされる、個体または動物が予防もしくは処置を必要とするか、または予防もしくは処置から利益を受けるという判断をいう。この判断は、介護者の専門知識の領域にある種々の因子に基づいてなされるが、本発明の化合物により処置可能な疾患、状態または障害の結果として、個体もしくは動物が病気である、または病気になるであろうという、知見を含む。概して、予防を必要とするとは、介護者によってなされる、その個体が病気になるであろうという判断をいう。この文脈において、本発明の化合物は、保護様式または予防様式で使用される。しかし、処置を必要とするとは、その個体がすでに病気であるという介護者の判断であり、従って、本発明の化合物は、その疾患、状態または障害を軽減、抑制または改善するために使用される。個体とは、本明細書中で使用される場合、任意の動物哺乳動物を含む、好ましくはラット、他のげっ歯類、ウサギ、イヌ、ネコ、ブタ、ウシ、ヒツジ、ウマ、または霊長類、そして最も好ましくはヒトをいう。薬学的組成物は、少なくとも1種の活性成分を含み、それによって、哺乳動物例えば、ヒトであるが、これに限定されないにおける特定の有効な結果についての研究に受け入れられる組成物を意味する。当業者は、熟練者のニーズに基づいてある活性成分が所望の有効な結果を有するかどうかを決定するために適切な技術を理解し、認識する。治療有効量とは、本明細書中で使用される場合、研究者、獣医、医師または他の臨床家により探求されている組織、器官系、動物、個体またはヒトにおいて、生物学的応答または薬剤応答を誘発する活性な化合物または薬学的薬剤の量をいう。これらは以下のうちの1つ以上を含む:1疾患を予防すること;例えば、疾患、状態または障害にかかりやすい可能性があるが、まだその疾患の病状または総体症状が認められても示してもいない個体において、その疾患、状態または障害を予防すること、2疾患を抑制すること;例えば、疾患、状態または障害の病状または総体症状が認められるかまたは示している個体において、その疾患、状態または障害を抑制することすなわち、病状および/または総体症状のさらなる進展を阻止することならびに3疾患を改善すること;例えば、疾患、状態または障害の病状または総体症状が認められるかまたは示している個体において、その疾患、状態または障害を改善することすなわち、病状および/または総体症状を後進させること本発明の化合物本発明の1つの局面は、式I:によって表されるような特定の置換-2,3,4,5-テトラヒドロ-3-ベンズアゼピン誘導体あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物に関し、ここで:R1は、HまたはC1~8アルキルであり;R2は、C1~4アルキル、-CH2-O-C1~4アルキル、C1~4ハロアルキルまたはCH2OH;そしてR3、R4、R5およびR6は、各々独立して、H、C1~4アルキル、アミノ、シアノ、ハロゲン、C1~4ハロアルキル、ニトロまたはOHであり;ただし、R2がC1~4アルキル、-CH2-O-C1~4アルキルおよびCH2OHの場合、R3およびR6は両方とも水素ではない。いくつかの実施形態において、R1がHであり、R2がCH3である場合、R3、R4およびR6はすべて水素ではあり得ず、R5は水素でもイソプロピルでもあり得ない。明瞭さのために別々の実施形態の文脈で記載される本発明の特定の特徴はまた、単一の実施形態で組み合わせて提供され得ることが認識される。反対に、簡潔さのために単一の実施形態で記載される本発明の種々の特徴はまた、別々にまたは任意の適切な小さな組み合わせで提供される。式Iの化合物が、1以上のキラル中心を有し得、それゆえ鏡像異性体および/またはジアステレオマーとして存在し得ることが理解され、認識される。本発明は、すべてのこのような鏡像異性体、ジアステレオマーおよびそれらの混合物ラセミ体が挙げられるがこれに限定されないまで広がり、包含することが理解される。従って、本発明の1つの実施形態は、式Iの化合物、および本開示全体にわたって使用される式でRエナンチオマーである化合物に関する。さらに、本発明の1つの実施形態は、式Iの化合物、および本開示全体にわたって使用される式でSエナンチオマーである化合物に関する。式Iの化合物および本開示全体にわたって使用される式の化合物は、他に記載も示されもしない限り、個々のエナンチオマーおよびそれらの混合物のすべてを表すことが意図されることが理解される。本発明のいくつかの実施形態において、式Iの化合物は、R1がHである。いくつかの実施形態において、化合物は、以下に示されるように、式Ia:によって表され得、ここで、式Ia中の各々の変数は、本明細書中上記および下記で記載されるものと同じ意味を有する。本発明のいくつかの実施形態は、式IにおいてR1がC1~8アルキルである化合物である。いくつかの実施形態において、R1はメチルである。いくつかの実施形態において、化合物は、以下に示されるように、式Ib:によって表され得、ここで、式Ib中の各々の変数は、本明細書中上記および下記で記載されるものと同じ意味を有する。いくつかの実施形態において、R1はエチルである。いくつかの実施形態において、R1はn-プロピルである。いくつかの実施形態において、R1はイソプロピルである。いくつかの実施形態において、R1はn-ブチルである。本発明のいくつかの実施形態は、式IにおいてR2がC1~4アルキルである化合物である。いくつかの実施形態において、R2はメチルである。いくつかの実施形態において、化合物は、以下に示されるように、式Ic:によって表され得、ここで、式Ic中の各々の変数は、本明細書中上記および下記で記載されるものと同じ意味を有する。さらなる実施形態において、R2はエチルである。いくつかの実施形態において、R2はイソプロピルである。いくつかの実施形態において、R2はn-ブチルである。本発明のいくつかの実施形態は、式IにおいてR2がC1~4ハロアルキルである化合物である。C1~4ハロアルキル基の例としては、CH2F、CHF2、CF3、CH2CHF2、CH2CH2F、CH2CF3およびCF2CF3が挙げられるが、これらに限定されない。いくつかの実施形態において、R2は-CF3である。本発明のいくつかの実施形態は、式IにおいてR3がHである化合物である。いくつかの実施形態において、R3はC1~4アルキルである。いくつかの実施形態において、R3はメチルすなわち、-CH3である。本発明のいくつかの実施形態は、式IにおいてR3がアミノである化合物である。本発明のいくつかの実施形態は、式IにおいてR3がシアノである化合物である。本発明のいくつかの実施形態は、式IにおいてR3がハロゲンである化合物である。いくつかの実施形態において、R3はフッ素原子である。いくつかの実施形態において、化合物は、以下に示されるように、式Ie:によって表され得、ここで、式Ie中の各々の変数は、本明細書中上記および下記で記載されるものと同じ意味を有する。いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、式Ieの化合物で、R2がC1~4である。さらなる実施形態において、R2はCH3である。いくつかの実施形態において、R3は塩素原子である。いくつかの実施形態において、化合物は、以下に示されるように、式Ig:によって表され得、ここで、式Ig中の各々の変数は、本明細書中上記および下記で記載されるものと同じ意味を有する。いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、式Igの化合物で、R2がC1~4である。さらなる実施形態において、R2はCH3である。いくつかの実施形態において、R3は臭素原子である。いくつかの実施形態において、R3はヨウ素原子である。本発明のいくつかの実施形態は、式Iの化合物においてR3がC1~4ハロアルキルである化合物である。いくつかの実施形態において、R3はCF3である。本発明のいくつかの実施形態は、式Iの化合物においてR3がニトロである化合物である。本発明のいくつかの実施形態は、式Iの化合物においてR3が-OHである化合物である。本発明のいくつかの実施形態は、式Iの化合物においてR4がHである化合物である。本発明のいくつかの実施形態は、式Iの化合物においてR4がC1~4アルキルである化合物である。いくつかの実施形態において、R4はメチルすなわち、-CH3である。本発明のいくつかの実施形態は、式Iの化合物においてR4がアミノである化合物である。本発明のいくつかの実施形態は、式Iの化合物においてR4がシアノである化合物である。本発明のいくつかの実施形態は、式Iの化合物においてR4がハロゲンである化合物である。いくつかの実施形態において、R4はフッ素原子である。いくつかの実施形態において、化合物は、以下に示されるように、式Ii:によって表され得、ここで、式Ii中の各々の変数は、本明細書中上記および下記で記載されるものと同じ意味を有する。いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、式Iiの化合物でR2がC1~4アルキルである。さらなる実施形態において、R2はCH3である。いくつかの実施形態において、R4は塩素原子である。いくつかの実施形態において、化合物は、以下に示されるように、式Ik:によって表され得、ここで、式Ik中の各々の変数は、本明細書中上記および下記で記載されるものと同じ意味を有する。いくつかの実施形態において、本発明のいくつかの実施形態は、式Ikの化合物でR2がC1~4アルキルである。さらなる実施形態において、R2はCH3である。いくつかの実施形態において、R4は臭素原子である。いくつかの実施形態において、R4はヨウ素原子である。本発明のいくつかの実施形態は、式IにおいてR4がC1~4ハロアルキルである化合物である。いくつかの実施形態において、R4はCF3である。本発明のいくつかの実施形態は、式IにおいてR4がニトロである化合物である。本発明のいくつかの実施形態は、式IにおいてR4が-OHである化合物である。本発明のいくつかの実施形態は、式IにおいてR5がHである化合物である。本発明のいくつかの実施形態は、式IにおいてR5がC1~4アルキルである化合物である。いくつかの実施形態において、R5はメチルすなわち、-CH3である。本発明のいくつかの実施形態は、式IにおいてR5がアミノである化合物である。本発明のいくつかの実施形態は、式IにおいてR5がシアノである化合物である。本発明のいくつかの実施形態は、式IにおいてR5がハロゲンである化合物である。いくつかの実施形態において、R5はフッ素原子である。いくつかの実施形態において、化合物は、以下に示されるように、式Im:によって表され得、ここで、式Im中の各々の変数は、本明細書中上記および下記で記載されるものと同じ意味を有する。いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、式Imの化合物でR2がC1~4アルキルである。さらなる実施形態において、R2はCH3である。本発明のいくつかの実施形態は、式IにおいてR5がハロゲンである化合物である。いくつかの実施形態において、R5は塩素原子である。いくつかの実施形態において、化合物は、以下に示されるように、式Io:によって表され得、ここで、式Io中の各々の変数は、本明細書中上記および下記で記載されるものと同じ意味を有する。いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、式Ioの化合物でR2がC1~4アルキルである。さらなる実施形態において、R2はCH3である。いくつかの実施形態において、R5は臭素原子である。いくつかの実施形態において、R5はヨウ素原子である。本発明のいくつかの実施形態は、式IにおいてR5がC1~4ハロアルキルである化合物である。いくつかの実施形態において、R5はCF3である。本発明のいくつかの実施形態は、式IにおいてR5がニトロである化合物である。本発明のいくつかの実施形態は、式IにおいてR5が-OHである化合物である。本発明のいくつかの実施形態は、式IにおいてR6がHである化合物である。本発明のいくつかの実施形態は、式IにおいてR6がC1~4アルキルである化合物である。いくつかの実施形態において、R6は、-CH3である。本発明のいくつかの実施形態は、式IにおいてR6がアミノである化合物である。本発明のいくつかの実施形態は、式IにおいてR6がシアノである化合物である。本発明のいくつかの実施形態は、式IにおいてR6がハロゲンである化合物である。いくつかの実施形態において、R6はフッ素原子である。いくつかの実施形態において、化合物は、以下に示されるように、式Iq:によって表され得、ここで、式Iq中の各々の変数は、本明細書中上記および下記で記載されるものと同じ意味を有する。いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、式Iqの化合物でR2がC1~4アルキルである。さらなる実施形態において、R2はCH3である。いくつかの実施形態において、R6は塩素原子である。いくつかの実施形態において、化合物は、以下に示されるように、式Is:によって表され得、ここで、式Is中の各々の変数は、本明細書中上記および下記で記載されるものと同じ意味を有する。いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、式Isの化合物でR2がC1~4アルキルである。さらなる実施形態において、R2はCH3である。いくつかの実施形態において、R6は臭素原子である。いくつかの実施形態において、R6はヨウ素原子である。本発明のいくつかの実施形態は、式IにおいてR6がC1~4ハロアルキルである化合物である。いくつかの実施形態において、R6はCF3である。本発明のいくつかの実施形態は、式IにおいてR6がニトロである化合物である。本発明のいくつかの実施形態は、式IにおいてR6が-OHである化合物である。いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、式Icの化合物で、R1がHまたはC1~8アルキルであり、そしてR3、R4、R5およびR6は、各々独立してHまたはハロゲンである。いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、式Icの化合物で、R1がHまたはCH3であり、そしてR3、R4、R5およびR6は、各々独立してH、F、Cl、またはBrである。いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、式Icの化合物で、R1がHであり、そしてR3がH、F、ClまたはBrであり;R4がHまたはClであり;;R5がHであり;そしてR6がHまたはClである。いくつかの実施形態において、本発明の化合物は、式Icの化合物で、R1がCH3であり、そしてR3がH、F、ClまたはBrであり;R4がHまたはClであり;;R5がHであり;そしてR6がHまたはClである。本出願は、米国仮特許出願番号60/479,280に関し、この仮特許出願は、参考としてその全体が援用される。本発明のなおさらなる実施形態は、表2に示されるような式Iの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物である:。本発明のいくつかの実施形態は、以下:6,8-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン;6-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアセピン;8-クロロ-9-フルオロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン;および8,9-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンからなる群より選択される式Iの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物である。本発明のいくつかの実施形態は、以下:6,8-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン;6-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアセピン;8-クロロ-9-フルオロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン;8,9-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン;および9-ブロモ-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンからなる群より選択される式Iの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物である。本発明のいくつかの実施形態は、以下:N-メチル-6,8-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン;N-メチル-6-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアセピン;N-メチル-8-クロロ-9-フルオロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン;N-メチル-8,9-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン;およびN-メチル-9-ブロモ-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンからなる群より選択される式Iの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物である。本発明のいくつかの実施形態は、以下:R-6,8-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン;R-6-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアセピン;R-8-クロロ-9-フルオロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン;R-8,9-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン;およびR-9-ブロモ-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンからなる群より選択される式Iの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物である。本発明のいくつかの実施形態は、以下:S-6,8-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン;S-6-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアセピン;S-8-クロロ-9-フルオロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン;S-8,9-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン;およびS-9-ブロモ-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンからなる群より選択される式Iの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物である。本発明のいくつかの実施形態は、以下:R-N-メチル-6,8-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン;R-N-メチル-6-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアセピン;R-N-メチル-8-クロロ-9-フルオロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン;R-N-メチル-8,9-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン;およびR-N-メチル-9-ブロモ-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンからなる群より選択される式Iの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物である。本発明のいくつかの実施形態は、以下:S-N-メチル-6,8-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン;S-N-メチル-6-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアセピン;S-N-メチル-8-クロロ-9-フルオロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン;S-N-メチル-8,9-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン;およびS-N-メチル-9-ブロモ-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンからなる群より選択される式Iの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物および溶媒和物である。本明細書中の種々の場所において、本発明の化合物の置換体が、群または範囲で開示される。本発明が、そのような群および範囲のメンバーの各々の小さな組み合わせおよびいかなる個々の小さな組み合わせも包含することが明確に意図される。例えば、用語C1~4アルキルは、メチル、エチル、C3アルキルおよびC4アルキルが独立してそして別々に開示されることが明確に意図される。方法および用途本発明の1つの局面は、5HT2cレセプターを調節する方法に関し、この方法は、このレセプターを治療有効量または治療有効用量の本明細書中に記載される化合物と接触させる工程を包含する。好ましくは、本発明の化合物は、5HT2Cレセプターのアゴニストである。本発明の別の局面は、個体における5HT2cレセプター関連疾患の予防または処置の方法に関し、この方法は、このような予防または処置を必要とする個体に、治療有効量または治療有効用量の本発明の化合物またはその薬学的組成物を投与する工程を包含する。いくつかの実施形態において、その5HT2cレセプター関連疾患は、中枢神経系の障害;中枢神経系への損傷;心血管障害;胃腸障害;尿崩症および睡眠時無呼吸からなる群より選択される。いくつかの実施形態において、その個体は哺乳動物である。好ましくは、その哺乳動物はヒトである。いくつかの実施形態において、その5HT2cレセプター関連疾患は、うつ病、異型うつ病、双極性障害、不安、不安障害、強迫性障害、社会恐怖、パニック状態、注意欠陥多動性障害、分裂行動障害、衝動調節障害、境界性人格障害、睡眠障害例えば、睡眠時無呼吸、自閉症、発作障害、無言症、選択的無言症、幼児期不安障害、男性における性機能障害例えば、早発射精および勃起困難または勃起障害、女性における性機能障害、精神病、統合失調症、片頭痛および頭痛または他の疼痛に関連した状態、頭蓋内圧上昇、てんかん、人格障害、アルツハイマー病、年齢関連性行動障害、痴呆に関連する行動障害、高齢性痴呆、器質性精神障害、幼児期における精神障害、攻撃性、年齢関連性記憶障害、記憶喪失、慢性疲労症候群、薬物嗜癖およびアルコール嗜癖、アルコール依存症、タバコ乱用、体重減少、肥満、過食症、神経性過食症、神経性食欲不振、摂食障害、月経前緊張、月経前症候群PMSまたは黄体期後期精神症状、外傷後症候群、脊髄損傷、中枢神経系への損傷例えば、外傷、脳卒中、神経変性疾患または中毒性疾患および感染性疾患例えば、血栓症、胃腸障害例えば、胃腸運動性の機能障害、尿崩症、およびII型糖尿病からなる群より選択される。いくつかの実施形態において、その5HT2cレセプター関連疾患は、高血圧、高血圧症、高血中コレステロール、異脂肪血症、II型非インスリン依存性糖尿病、インスリン耐性、グルコース不耐性、高インスリン血症、冠動脈心疾患、狭心症、うっ血性心不全、脳卒中、胆石、胆嚢炎cholescystitisおよび胆石症、痛風、変形関節炎、閉塞性睡眠時無呼吸および呼吸の問題、いくつかの型の癌例えば、子宮体癌、乳癌、前立腺癌および結腸癌、妊娠合併症、女性の生殖健康障害例えば、月経不順、不妊症、変則的排卵、膀胱制御の問題例えば、緊張性失禁、尿酸腎石症、心理的障害例えば、うつ病、摂食障害、歪んだ身体イメージ、および低い自己評価からなる群より選択される。いくつかの実施形態において、5HT2cレセプター関連疾患は、例えば神経性食欲不振および神経性過食症しかし、これらに制限されないのような摂食障害の個体における精神医学的症状および行動からなる群より選択される。摂食障害の個体は、しばしば社会的な隔離を示す。例えば、食欲不振の個体は、抑圧、不安、強迫観念、完璧主義の特質、および強固な認知様式ならびに性的無関心の症状を示す。神経性食欲不振および神経性過食症に加えて、他の摂食障害としては、過食障害強迫性摂食およびED-NOSすなわち、特定不能の摂食障害-公式の診断法が挙げられる。ED-NOSと診断された個体は、その個体が特定の診断に関する全てだが少数の基準を満たすような状況を含む異型の摂食障害を有する。本質的に、その個体が食事および体重に関してする事は、正常でも健常でもない。いくつかの実施形態において、5HT2cレセプター関連疾患は、食欲不振運動症anorexiaathletica強迫性運動、身体醜形障害bigorexia、小児における食欲不振の感染誘発性自己免疫サブタイプ、健康食品への病的執着orthorexianervosa、夜食症、夜行性睡眠関連摂食障害、反すう性症候群、大食症候群gourmandsyndrome、Prader-Willi症候群、異食症および周期性嘔吐症候群からなる群より選択される。本発明の別の局面は、個体における食物摂取を減少させる方法に関し、この方法は、治療有効量または治療有効用量の本発明の化合物またはその薬学的組成物を投与する工程を包含する。いくつかの実施形態において、その個体は哺乳動物である。好ましくは、その哺乳動物はヒトである。さらなる実施形態において、そのヒトは、約18.5~約45の肥満度指数を有する。さらなる実施形態において、そのヒトは、約25~約45の肥満度指数を有する。さらなる実施形態において、そのヒトは、約30~約45の肥満度指数を有する。さらなる実施形態において、そのヒトは、約35~約45の肥満度指数を有する。本発明の別の局面は、個体における満腹感を誘発する方法に関し、この方法は、その個体へ治療有効量または治療有効用量の本発明の化合物またはその薬学的組成物を投与する工程を包含する。いくつかの実施形態において、その個体は哺乳動物である。好ましくは、その哺乳動物はヒトである。さらなる実施形態において、約18.5~約45の肥満度指数を有する。さらなる実施形態において、そのヒトは、約25~約45の肥満度指数を有する。さらなる実施形態において、そのヒトは、約30~約45の肥満度指数を有する。さらなる実施形態において、そのヒトは、約35~約45の肥満度指数を有する。本発明の別の局面は、個体における体重増加を調節する方法に関し、この方法は、体重の調節に苦しんでいる個体に、治療有効量または治療有効用量の本発明の化合物またはその薬学的組成物を投与する工程を包含する。いくつかの実施形態において、その個体は哺乳動物である。好ましくは、その哺乳動物はヒトである。さらなる実施形態において、そのヒトは、約18.5~約45の肥満度指数を有する。さらなる実施形態において、そのヒトは、約25~約45の肥満度指数を有する。さらなる実施形態において、そのヒトは、約30~約45の肥満度指数を有する。さらなる実施形態において、そのヒトは、約35~約45の肥満度指数を有する。本発明の別の局面は、薬学的組成物を作製する方法に関し、この方法は、少なくとも1つの本発明の化合物および少なくとも1つの薬学的に受容可能なキャリアを混合する工程を包含する。本発明の別の局面は、治療によるヒトまたは動物身体の、中枢神経系の障害;中枢神経系への損傷;心血管障害;胃腸障害;尿崩症または睡眠時無呼吸の予防または処置の方法における使用のための、本明細書中に記載される化合物に関する。本発明の別の局面は、中枢神経系の障害;中枢神経系への損傷;心血管障害;胃腸障害;尿崩症または睡眠時無呼吸の処置または予防における使用のための医薬の製造のための、本明細書中に記載の化合物の使用に関する。いくつかの実施形態において、その中枢神経の障害は、うつ病、異型うつ病、双極性障害、不安障害、強迫性障害、社会恐怖またはパニック状態、睡眠障害、性機能障害、精神病、精神分裂病、片頭痛および頭痛または他の疼痛に関連する他の状態、頭蓋内圧上昇、てんかん、人格障害、アルツハイマー病、年齢関連性行動障害、痴呆に関連する行動障害、器質性精神障害、幼児期における精神障害、攻撃性、年齢関連性記憶障害、慢性疲労症候群、薬物嗜癖およびアルコール嗜癖、肥満、過食症、神経性食欲不振および月経前緊張からなる群より選択される。さらなる実施形態において、その中枢神経系の障害は肥満である。さらなる実施形態において、その中枢神経系の障害はアルツハイマー病である。さらなる実施形態において、その性機能障害は男性の勃起障害である。いくつかの実施形態において、その中枢神経系の障害は、外傷、脳卒中、神経変性疾患、中毒性CNS疾患または感染性CNS疾患によるものである。さらなる実施形態において、その中枢神経系の障害は、脳炎または髄膜炎によるものである。いくつかの実施形態において、その心血管障害は血栓症である。いくつかの実施形態において、その胃腸障害は胃腸運動性の機能障害である。本発明の別の局面は、薬学的組成物を作製する方法に関し、その方法は、本発明の少なくとも1つの化合物および少なくとも1つの薬学的に受容可能なキャリアを混合する工程を包含する。本発明の別の局面は、治療によるヒトまたは動物身体の処置の方法における使用のための、本明細書中に記載の化合物に関する。本発明の別の局面は、治療によるヒトまたは動物身体の中枢神経系の障害;中枢神経系への損傷;心血管障害;胃腸障害;尿崩症または睡眠時無呼吸の予防または処置の方法における使用のための、本明細書中に記載の化合物に関する。本発明の別の局面は、中枢神経系の障害;中枢神経系への損傷;心血管障害;胃腸障害;尿崩症または睡眠時無呼吸の処置または予防における使用のための医薬の製造のための、本明細書中に記載の化合物の使用に関する。本発明の別の局面は、ADおよびAD関連疾患の処置および/または予防のための、セロトニン5HT2Cレセプターにおいてアゴニスト活性を有する本発明の化合物の使用に関する。本発明の化合物は、単独で、あるいはADのために代表的に処方される別の薬剤例えばAChEインヒビターであるが、それに限定されないと組み合わせて、使用され得る。組み合わせ治療-予防および処置本発明の状況において、式Iの化合物またはその薬学的組成物は、本明細書中に記載の5HT2Cレセプターに関連する疾患、状態および/または障害の活性を調節するために利用され得る。5HT2Cレセプター関連疾患の活性調節の例としては、食物摂取を減少させることによる肥満および/または過体重の予防または処置、満腹感すなわち、十分な感覚の誘発、体重増加の調節、体重の減少ならびに/またはレシピエントが体重を減少させるそして/または体重を維持するように代謝に影響することが挙げられる。従って、このような化合物および薬学的組成物は、体重増加が本明細書中に列挙されるような疾患および/または障害の構成要素である障害および/または疾患の状況において、使用され得る。さらに、本発明の化合物および組成物は、アルツハイマー病、勃起障害ならびに本明細書中に記載の他の5HT2Cレセプター関連疾患および/または障害の予防および/または処置のために使用され得る。本発明の化合物は単独の活性な薬剤として投与され得るすなわち、単独療法が、それらはまた、本明細書中に記載される疾患/状態/障害の処置のための他の薬剤との組み合わせすなわち、併用療法でも使用され得る。従って、本発明の別の局面は、予防および/または処置の必要な個体に、治療有効量の本発明の化合物例えば式Iを、本発明書中に記載される1つ以上のさらなる薬剤と組み合わせて投与する工程を包含する予防および/または処置の方法を含む。本発明の化合物と組み合わせて使用され得る適切な薬剤としては、アポリポタンパク質/ミクロソームトリグリセリド移送たんぱく質apo-B/MTPインヒビターのような抗肥満薬剤、MCR-4アゴニスト、コレシストキニンcholescystokinin-ACCK-Aアゴニスト、セロトニンおよびノルピネフリン再取り込みインヒビター例えば、シブトラミン、交感神経様作用薬、β3アドレナリン作動性レセプターアゴニスト、ドーパミンアゴニスト例えば、ブロモクリプチン、メラニン細胞刺激ホルモンレセプターアナログ、カンナビノイド1レセプターアンタゴニスト[例えば、SR141716:N-ピペリジン-1-イル-5-4-クロロフェニル-1-2,4-ジクロロフェニル-4-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド]、メラニン凝集ホルモンアンタゴニスト、レプトンleptoneOBタンパク質、レプチンアナログ、レプチンレセプターアゴニスト、ガラニンアンタゴニスト、リパーゼインヒビター例えば、テトラヒドロリプスタチン、すなわちOrlistat、食欲低下薬例えば、ボンベシンアゴニスト、神経ペプチド-Yアンタゴニスト、甲状腺様作用薬thyromimetic剤、デヒドロエピアンドロステロンまたはそのアナログ、糖質コルチコイドレセプターアゴニストまたはアンタゴニスト、オレキシンレセプターアンタゴニスト、ウロコルチン結合タンパク質アンタゴニスト、グルカゴン-様ペプチド-1レセプターアゴニスト、毛様体神経栄養因子例えば、RegeneronPharmaceuticals,Inc.,Tarrytown,NYおよびProcterGambleCompany,Cincinnati,OHより利用可能のAxokineTM、ヒトアグーチ関連タンパク質AGRP、グレリンレセプターアンタゴニスト、ヒスタミン3レセプターアンタゴニストまたはリバースアゴニスト、ニューロメディンUレセプターアゴニスト、ノルアドレナリン作動性食欲低下薬例えば、フェンテルミン、マジンドールなどならびに食欲抑制薬例えばブプロピオンが挙げられる。以下に述べられる薬剤を含む他の抗肥満薬は、当業者にとって周知であるか、本発明の開示の時点で容易に明白となる。いくつかの実施形態において、その抗肥満薬は、オルリパスタトorlistat、シブトラミン、ブロモクリプチン、エフェドリン、レプチンおよびプソイドエフェドリンからなる群より選択される。さらなる実施形態において、本発明の化合物および併用療法は、運動および/または良識的な食餌と併せて、投与され得る。本発明の化合物と、他の肥満抑制剤、食欲抑制剤、食欲抑制剤および関連する薬剤との併用療法の範囲は、上記に列挙されるものに限定されないが、原則的に、過体重および肥満個体の治療にとって有用な任意の薬学的薬剤または薬学的組成物との任意の組み合わせを含む。肥満抑制剤に加え、本発明の化合物と組み合わせて使用され得る他の適切な薬学的薬剤としては、合併症を処置するのに有用な薬剤が挙げられる。例えば、過体重または肥満である個体は、合併症例えば、うっ血性心不全、II型糖尿病、アテローム性動脈硬化症、異脂肪血症、高インスリン血症、高血圧症、インスリン抵抗性、高血糖、網膜症、腎症および神経病であるが、これらに限定されないから生じる罹患率および死亡率の危険性が増加する。本明細書中で引用される疾患のうちの1つ以上についての処置は、以下これらに限定されないに関する薬物のクラスに属する当該分野で公知の1種以上の薬学的薬剤の使用を含む:スルホニル尿素、メグリチニド、ビグアナイド、α-グルコシダーゼインヒビター、ペルオキシソーム増殖因子活性化レセプター-γすなわち、PPAR-γアゴニスト、インスリン、インスリンアナログ、HMG-CoAレダクターゼインヒビター、コレステロール降下剤例えば、以下を含むフィブラート:フェノフィブラート、ベザフィブラート、ゲムフィブロジル、クロフィブレートなど;以下を含む胆汁酸金属イオン封鎖剤:コレスチラミン、コレスチポールなど;およびナイアシン、抗血小板薬例えば、以下を含むアスピリンおよびアデノシン二リン酸レセプターアンタゴニスト:クロピドグレル、チクロピジンなど、アンジオテンシン変換酵素インヒビター、アンジオテンシンIIレセプターアンタゴニストおよびアディポネクチン。本発明の一局面に従うと、本発明の化合物は、本明細書中に言及される薬物のうちのクラスの1種以上に属する薬学的薬剤と組み合わせて使用され得る。本発明の化合物と他の薬学的薬剤との併用療法の範囲は、本明細書中の前述または後述で列挙される範囲に限定されないが、原則的に、過体重および肥満個体に関連する疾患、状態または障害を処置するために有用な任意の薬学的薬剤または薬学的組成物との任意の組み合わせを含むことが理解される。本発明のいくつかの実施形態は、本明細書中で記載されるような疾患、障害または状態を予防または処置するための方法を包含し、この方法は、このような予防または処置を必要とする個体に、治療有効量の本発明の化合物と、以下の群より選択される少なくとも1種以上の薬学的薬剤とを組み合わせて投与する工程を包含する:スルホニル尿素、メグリチニド、ビグアナイド、α-グルコシダーゼインヒビター、ペルオキシソーム増殖因子活性化レセプター-γすなわち、PPAR-γアゴニスト、インスリン、インスリンアナログ、HMG-CoAレダクターゼインヒビター、コレステロール降下剤例えば、以下を含むフィブラート:フェノフィブラート、ベザフィブラート、ゲムフィブロジル、クロフィブレートなど;以下を含む胆汁酸金属イオン封鎖剤:コレスチラミン、コレスチポールなど;およびナイアシン、抗血小板薬例えば、以下を含むアスピリンおよびアデノシン二リン酸レセプターアンタゴニスト:クロピドグレル、チクロピジンなど、アンジオテンシン変換酵素インヒビター、アンジオテンシンIIレセプターアンタゴニストおよびアディポネクチン。いくつかの実施形態において、本発明の方法は、本発明の化合物を包含し、上記薬学的薬剤は、別個に投与される。さらなる実施形態において、本発明の化合物および薬学的薬剤は、一緒に投与される。本発明の化合物と併せて使用され得る適切な薬学的薬剤としては、α-グルコシダーゼインヒビターが挙げられる。α-グルコシダーゼインヒビターは、膵臓および/または小腸における消化酵素例えば、α-アミラーゼ、マルターゼ、α-デキストリナーゼ、スクラーゼなどを競合阻害する薬物のクラスに属する。α-グルコシダーゼインヒビターによる可逆的阻害は、デンプンおよび糖の消化を遅延させることによって血糖値を、遅らせるか、減少させるか、または他の場合には低下させる。α-グルコシダーゼインヒビターのいくつかの代表的な例としては、アカルボース、N-1,3-ジヒドロキシ-2-プロピルバリオラミンvaliolamine属名;ボグリボースvoglibose、ミグリトールmiglitol、および当該分野で公知のa-グルコシダーゼインヒビターが挙げられる。本発明の化合物と併せて使用され得る適切な薬学的薬剤としては、スルホニル尿素が挙げられる。スルホニル尿素SUは、細胞膜のSUレセプターを介したインスリン分泌のシグナルを伝達することのよって、膵臓β細胞からのインスリン分泌を促進する薬物である。このスルホニル尿素の例としては、グリブリド、グリピジド、グリメピリドglimepirideおよび当該分野で公知の他のスルホニル尿素が挙げられる。本発明の化合物と併せて使用され得る適切な薬学的薬剤としては、メグリチニドが挙げられる。このメグリチニドは、インスリン分泌促進物質の新規クラスを代表する安息香酸誘導体である。これらの薬剤は、食後の高血糖を標的とし、HbA1cを低下させる際にスルホニル尿素と匹敵する効力を示す。メグリチニドの例としては、レパグリニド、ナテグリニドおよび当該分野で公知の他のメグリチニドが挙げられる。本発明の化合物と併せて使用され得る適切な薬学的薬剤としては、ビグアナイドが挙げられる。このビグアナイドは、嫌気的解糖を刺激し、末梢組織におけるインスリンに対する感受性を増加させ、腸からのグルコース吸収を阻害し、肝臓のグルコース新生を抑制し、そして脂肪酸酸化を阻害する薬物のクラスを代表する。ビグアナイドの例としては、フェンホルミン、メトホルミン、ブホルミン、および当該分野で公知のビグアナイドが挙げられる。本発明の化合物と併せて使用され得る適切な薬学的薬剤としては、α-グルコシダーゼインヒビターが挙げられる。このα-グルコシダーゼインヒビターは、膵臓および/または小腸における消化酵素例えば、α-アミラーゼ、マルターゼ、α-デキストリナーゼ、スクラーゼなどを競合阻害する。α-グルコシダーゼインヒビターによる可逆的阻害は、デンプンおよび糖の消化を遅延させることによって血糖値を、遅らせるか、減少させるか、または他の場合には低下させる。α-グルコシダーゼインヒビターの例としては、アカルボース、N-1,3-ジヒドロキシ-2-プロピルバリオラミン属名;ボグリボース、ミグリトール、および当該分野で公知のa-グルコシダーゼインヒビターが挙げられる。本発明の化合物と併せて使用され得る適切な薬学的薬剤としては、ペルオキソーム増殖因子活性化レセプターγすなわち、PPAR-γアゴニストが挙げられる。このペルオキソーム増殖因子活性化レセプターγは、核内レセプターPPAR-γを活性化し、その結果、グルコース産生、グルコース輸送およびグルコース利用の制御に関与するインスリン応答性遺伝子の転写を調節する化合物のクラスを代表する。このクラスの薬剤はまた、脂肪酸代謝の調節を促進する。PPAR-γアゴニストの例としては、ロシグリタゾン、ピオグリタゾン、テサグリタザル、ネトグリタゾン、GW-409544、GW-501516および当該分野で公知のPPAR-gアゴニストが挙げられる。本発明の化合物と併せて使用され得る適切な薬学的薬剤としては、HMG-CoAレダクターゼインヒビターが挙げられる。このHMG-CoAレダクターゼインヒビターはまた、ヒドロキシメチルグルタリルCoAHMG-CoAレダクターゼを阻害することによって、血中コレステロールレベルを低下させる薬物のクラスに属するスタチン化合物と称される薬剤である。HMG-CoAレダクターゼは、コレステロール生合成における律速酵素である。このスタチンは、LDLレセプターの活性をアップレギュレーションすることによって血清LDL濃度を低下させ、血中からのLDL除去に関与する。このスタチン化合物のいくつかの代表的な例としては、ロスバスタチン、プラバスタチンおよびそのナトリウム塩、シンバスタチン、ロバスタチン、アトルバスタチン、フルバスタチン、セリバスタチン、ロスバスタチン、ピタバスタチン、BMSのスーパースタチン、および当該分野で公知のHMG-CoAレダクターゼインヒビターが挙げられる。本発明の化合物と併せて使用され得る適切な薬学的薬剤としては、アンジオテンシン変換酵素ACEインヒビターが挙げられる。このアンジオテンシン変換酵素インヒビターは、血糖値を部分的に低下させ、そしてアンジオテンシン変換酵素を阻害することによって血圧を低下させる薬物のクラスに属する。このアンジオテンシン変換酵素インヒビターの例としては、カプトプリル、エナラプリル、アラセプリル、デラプリル;ラミプリル、リシノプリル、イミダプリル、ベナゼプリル、セロナプリル、シラザプリル、エナラプリラット、フォシノプリル、モベルトプリルmoveltopril、ペリンドプリル、キナプリル、スピラプリル、テモカプリル、トランドラプリル、および当該分野で公知のアンジオテンシン変換酵素インヒビターが挙げられる。本発明の化合物と併せて使用され得る適切な薬学的薬剤としては、アンジオテンシンIIレセプターアンタゴニストが挙げられる。アンジオテンシンIIレセプターアンタゴニストは、アンジオテンシンIIレセプターアンタゴニストサブサイプ1すなわち、AT1を標的とし、高血圧に対する有益な効果を示す。アンジオテンシンIIレセプターアンタゴニストの例としては、ロサルタンおよびそのカリウム塩形態、および当該分野で公知のアンジオテンシンIIレセプターアンタゴニストが挙げられる。本明細書中に言及される疾患のうちの1種以上のための他の処置は、以下これらに限定されないに参照される薬物のクラスに属する当該分野で公知の薬学的薬剤の使用を包含する:アミリンアゴニスト例えば、プラムリンチド、インスリン分泌促進物質例えば、GLP-1アゴニスト;エキシジン-4exendin-4;インスリノトロピンinsulinotropinNN2211;ジペプチルペプチダーゼインヒビター例えば、NVP-DPP-728、アセチルCoAコレステロールアセチルトランスフェラーゼインヒビター例えば、エゼチミブ、エフルシミブeflucimibe、および類似化合物,コレステロール吸収インヒビター例えば、エゼチミブ、パマクエシドpamaquesideおよび類似化合物、コレステロールエステル転移タンパク質インヒビター例えば、CP-529414、JTT-705、CETi-1、および類似化合物,ミクロソームトリグリセリド転移タンパク質インヒビター例えば、イムプリタピドimplitapide、および類似化合物、コレステロール調節因子例えば、NO-1886、および類似化合物、胆汁酸調節因子例えば、GT103-279および類似化合物ならびにスクアレンシンターゼインヒビター。スクアレン合成インヒビターは、スクアレンの合成を阻害することによって血中コレステロールレベルを低下させる薬物のクラスに属する。このスクアレン合成インヒビターの例としては、S-α-[ビス[2,2-ジメチル-1-オキソプロポキシメトキシ]ホスフィニル]-3-フェノキシベンゼンブタンスルホン酸、モノカリウム塩BMS-188494および当該分野で公知のスクアレン合成インヒビターが挙げられる。本発明の組成物さらなる局面に従うと、本発明はまた、式Iまたは本明細書中で開示される任意の式の1つ以上の化合物、および1つ以上の薬学的に受容可能なキャリアを含有する薬学的組成物に関する。本発明のいくつかの実施形態は、薬学的組成物を製造するための方法を包含し、この方法は、本明細書中に開示される化合物の実施形態のいずれかに従う少なくとも1つの化合物と、薬学的に受容可能なキャリアとを混合する工程を包含する。処方物は、任意の適切な方法代表的には、必要な割合で活性化合物と、液体または細粉された固体キャリアあるいはその両方とを均一に混合し、次いで、必要な場合、この得られた混合物を所望の形状に形成する工程によって調製され得る。慣用的な賦形剤例えば、結合剤、充填剤、受容可能な湿潤剤、錠剤の滑剤潤および錠剤分解物質は、経口投与のための錠剤およびカプセル剤で使用され得る。経口投与のための液体調製物は、溶液、乳濁液、水性懸濁液または油性懸濁液、およびシロップ剤の形態であり得る。あるいは、経口調製物は、使用前の水または別の適切な液体ビヒクルを用いて再構成され得る乾燥散剤の形態であり得る。さらなる添加剤例えば、懸濁剤または乳化剤は、非水性ビヒクル食用油を含む、防腐剤、および香味剤および着色剤が、液体調製物に添加され得る。非経口的投薬形態は、適切なバイアルまたはアンプルを充填および封着する前に、適切な溶液中に本発明の化合物を溶解し、かつ液体をフィルター濾過する工程によって調製され得る。これらは、投薬形態を調製するための、当該分野で周知の多くの適切な方法のうちのごくわずかな例である。本発明の化合物は、当業者で周知の技術を使用して薬学的組成物中に処方され得る。本明細書中で述べられるキャリア以外の適切な薬学的に受容可能なキャリアは、当該分野で公知である;例えば、Remington,TheScienceandPracticeofPharmacy,第20版,2000,LippincottWilliamsWilkins,編集者:Gennaro,A.R.らを参照のこと。予防または処置に使用するために本発明の化合物は、代替的な使用において未加工の化学薬品または純粋な化学薬品として投与され得ることが考えられるが、上記化合物または活性成分を、薬学的に受容可能なキャリアをさらに包含する薬学的処方物または薬学的組成物として示すことが好ましい。従って、本発明は、薬学的処方物をさらに提供し、この処方物は、1種以上のその薬学的に受容可能なキャリアおよび/または予防成分と一緒に、本発明の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは誘導体を含有する。上記キャリアは、上記処方物の他の成分と適合性であり、かつそのレシピエントに対して過度に有害ではないという意味で受容可能でなければならない。薬学的処方物としては、経口投与、直腸投与、経鼻投与、局所投与頬側投与および舌下投与を含む、膣投与もしくは非経口投与筋肉内投与、皮下投与および静脈内投与を含むにとって適切な薬学的処方物、または吸入、ガス注入、または経皮貼布による投与にとって適切な形態の薬学的処方物が挙げられる。経皮貼布は、薬物の分解を最小にする効率的な様式で薬物に吸収を提供することによって制御速度で薬物を分配する。代表的に、経皮貼布は、浸透性の裏層、単一の圧力感受性接着および剥離ライナーを有する取り外し可能な保護層を含む。当業者は、当業者のニーズに基づく所望の有効な経皮貼布を製造するために適切な技術を理解し、認識する。従って、本発明の化合物は、従来のアジュバント、キャリア、または希釈剤と一緒に薬学的処方物の形態、およびその単位投薬量に置かれ得、このような形態において、全ての経口使用のための、固体例えば、錠剤もしくは充填されたカプセル剤または液体例えば、溶液、懸濁液、乳濁液、エリクサー、ゲルまたは同一物を充填したカプセルとして、使用され得るか、直腸投与のための坐剤の形態において使用され得るか;または非経口皮下を含む使用のための滅菌注射用溶液の形態で使用され得る。このような薬学的組成物およびその単位投薬量形態は、さらなる活性化合物または活性成分を含むか、またはそれを含まずに従来の割合で、従来の成分を含み得、そして、このような単位投薬量形態は、使用されるべき意図される日投薬量範囲に相応の、任意の適切な有効量の活性成分を含み得る。経口投与のための薬学的組成物は、例えば、錠剤、カプセル剤、懸濁液または液体の形態であり得る。この薬学的組成物は、好ましくは、特定量の活性成分を含む投薬量単位の形態で製造される。このような投薬量単位の例は、慣用的な添加剤例えば、ラクトース、マンニトール、トウモロコシデンプンまたはジャガイモデンプン;結合剤例えば、結晶性セルロース、セルロース誘導体、アラビアゴム、トウモロコシデンプンまたはゼラチン;崩壊剤disintegrator例えば、トウモロコシデンプン、ジャガイモデンプンまたはカルボキシメチル-セルロースナトリウム;および滑剤例えば、滑石またはステアリン酸マグネシウムを有するカプセル剤、錠剤、散剤、顆粒剤または懸濁液である。上記活性成分はまた、組成物として注射によって投与され得、ここで、例えば、生理食塩水、ブドウ糖または水が、適切な薬学的に受容可能なキャリアとして使用され得る。本発明の化合物またはその溶媒和物もしくは生理学的に機能性の誘導体が、薬学的組成物中の活性成分特に、5HT2Cレセプターアゴニストとして使用され得る。用語活性成分とは、薬学的組成物の文脈において定義され、薬学的な利点を提供しないと一般的に認識される不活化成分と相反して、主要な薬理学的効果を提供する薬学的組成物の成分を意味するべきである。本発明の化合物を使用する場合、上記用量は、広範な限定範囲で変化し得、各個体症例の個々の状態に調整されるべきことは、慣習的であり、医師にとっても公知である。例えば、上記用量は、処置される病気の性質および重篤度、患者の状態、使用される化合物、または急性疾患状態もしくは慢性疾患状態が処置されるか否かもしくは予防が実行されるか否か、あるいはさらなる活性化合物が本発明の化合物に加えて投与されるか否かに依存する。本発明の代表的用量は、約0.001mg~約5000mg、約0.001~約2500mg、約0.001~約1000mg、0.001~約500mg、0.001mg~約250mg、約0.001mg~100mg、約0.001mg~約50mg、および約0.001mg~約25mgが挙げられるが、これらに限定されない。特に、比較的多い量例えば、2回用量、3回用量または4回用量が必要と判断された場合、複数回用量が、1日の間に投与され得る。個体に依存して、そして患者の医師または介護者から適切であると判断される場合、本明細書中に記載される用量から上方または下方に逸脱することが必要であり得る。処置に使用するために必要な、活性成分、活性な塩またはその水和物の量は、選択される特定の塩によってのみだけでなく、また投与経路、処置される状態の性質ならびに患者の年齢および状態で変化し、そして結局は、主治医または臨床医の判断による。概して、当業者は、モデル系代表的に、動物モデルで得られたインビボデータを別の系例えば、ヒトに対して推定する方法を理解する。代表的に、動物モデルとしては、げっ歯動物モデルが挙げられるが、これらに限定されない。いくつかの環境において、これらの推定は、単に、別のもの例えば、哺乳動物、好ましくはヒトと比較した動物モデルの体重に基づき得るが、多くの場合、これらの推定は、単純に体重に基づかず、種々の因子を組み入れる。代表的な因子としては、患者の、型、年齢、体重、性別、食習慣および医学的状態、疾患の重篤度、投与経路、使用される特定の化合物の薬理学的考慮例えば、活性、効力、薬物動態プロフィールおよび毒性プロフィール、薬物送達システムが利用されるか否か、急性疾患状態もしくは慢性疾患状態が処置されるか否かまたは予防が実行されるか否か、あるいはさらなる活性化合物が、併用療法の一部として式Iの化合物に加えて投与されるか否かが挙げられるが、これらに限定されない。本発明の化合物および/または組成物を用いて疾患状態を処置するための投薬レジメンは、上記に記載される種々の因子に従って選択される。従って、実際の使用される投薬レジメンは、広範に変化し得、それ故、好ましい投薬レジメンから逸脱し得、そして当業者は、これらの典型的な範囲以外の投薬量および投薬レジメンが、試験され得、適切な場合、本発明の方法において使用され得ることを認識する。所望の用量は、慣用的に1回用量で与えられ得るか、または適切な間隔で投与される分割用量例えば、1日あたり、2回、3回、4回またはそれ以上のサブ用量sub-doseとして与えられ得る。サブ用量自体は、例えば、多くの、別々におおまかに分けられた投与へとさらに分割され得る。特に、比較的多い量が適切であるとして投与される場合、日用量は、数回例えば、2回、3回または4回の部分投与へと分割され得る。適切な場合、個体の性質に依存して、示される日用量から上方または下方に逸脱することが必要であり得る。本発明の化合物は、多種多様な経口投薬形態および非経口投薬形態で投与され得る。以下の用量形態は、活性成分として、本発明の化合物または本発明の化合物の薬学的に受容可能な塩のいずれかを含み得ることは、当業者にとって明らかである。本発明の化合物から薬学的組成物を調製するために、適切な薬学的に受容可能なキャリアの選択は、固体、液体または両方の混合物のいずれかであり得る。固体形態の調製物としては、散剤、錠剤、丸剤、カプセル剤、カシェ剤cachet、坐剤および分散性顆粒剤が挙げられる。固体キャリアは、希釈剤、香味剤、可溶化剤、潤滑剤、懸濁剤、結合剤、防腐剤、錠剤崩壊剤またはカプセル封入材料としてまた作用し得る1種以上の物質であり得る。散剤において、上記キャリアは、細粉された活性成分との混合物である細粉された固体である。錠剤において、活性成分は、適切な割合で必要な結合能力を有するキャリアと混合され、所望の形状およびサイズに小型化される。上記散剤および錠剤は、種々の百分率での量の活性化合物を含み得る。散剤および錠剤における代表的な量は、上記活性成分の0.5~約90を含み得るが;当業者は、この範囲外の量が必要である場合を認知する。散剤および錠剤のための適切なキャリアは、炭酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、滑石、糖、ラクトース、ペクチン、デキストリン、デンプン、ゼラチン、トラガカントゴム、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、低融点ロウ、カカオバターなどである。用語調製物は、カプセル剤この中に、キャリアを含むか、または含まない活性成分は、キャリアによって囲まれており、従って、そのキャリアと会合するを提供するキャリアとしてのカプセル化材料を有する活性化合物の処方物を含むことが意図される。同様に、カシェ剤およびロゼンジが含まれる。錠剤、散剤、カプセル剤、丸剤、カシェ剤、およびロゼンジは、経口投与にとって適切な固体形態として使用され得る。坐剤を調製するための、低融点ロウ例えば、脂肪酸グリセリドまたはカカオバターの混合物は、最初に融解され、そしてその活性成分が、撹拌することによって、その中へ均一に分散される。次いで、溶融した均一混合物は、都合よいサイズの型に注入され、冷却され、それによって、凝固される。膣投与にとって適切な処方物は、活性成分に加え、適切であることが当業者に公知であるキャリアを含む、ペッサリー、タンポン、クリーム、ゲル、ペースト、泡沫または噴霧として示され得る。液体形態の調製物としては、溶液、懸濁液、および乳濁液例えば、水、または水-プロピレングリコール溶液が挙げられる。例えば、非経口的注射液体調製物は、水性ポリエチレングリコール溶液中の溶液として処方され得る。注射用調製物例えば、滅菌注射用の水性懸濁液または油性懸濁液は、適切な分散剤または湿潤剤および懸濁剤を使用して公知の技術に従って処方され得る。上記滅菌注射用調製物はまた、無毒性の非経口的に受容可能な希釈剤または溶媒中の滅菌した注射用の溶液または懸濁液例えば、1,3-ブタンジオール中の溶液としてであり得る。水、リンガー溶液、および等張性塩化ナトリウム溶液は、使用され得る受容可能なビヒクルおよび溶媒である。さらに、滅菌した固定油は、溶媒または懸濁媒体として慣用的に使用される。この目的のために、任意の無菌の固定油合成のモノグリセリドまたはジグリセリドを含むが、使用され得る。さらに、脂肪酸例えば、オレイン酸が、注射用調製物における使用を見出す。従って、本発明に従う化合物は、例えば、注射例えば、ボーラス注射または持続吸入によって非経口投与のために処方され得、添加された防腐剤を有する、アンプル、事前充填したシリンジ、小容量の注入または複数回用量容器における単位用量形態で存在し得る。薬学的組成物は、油性ビヒクルまたは水性ビヒクル中の懸濁液、溶液、または乳濁液のような形態を取り、処方剤例えば、懸濁剤、安定化剤、および/または分散剤を含み得る。あるいは、上記活性成分は、散剤形態であり得、これは、使用前に、適切なビヒクル例えば、滅菌の発熱物質なしの水を用いて構成するために、滅菌固体の無菌的単離によってか、または溶液からの凍結乾燥によって得られる。経口使用にとって適切な水性溶液は、水中に活性成分を溶解させる工程、および所望の場合、適切な着色剤、香味剤、安定化剤および増粘剤を添加する工程によって調製され得る。経口使用にとって適切な水性懸濁液は、粘稠性材料例えば、天然ゴムまたは合成ゴム、樹脂、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、または他の周知の懸濁剤を有する水中に細粉した活性成分を分散させる工程によって作製され得る。また、使用の直前に、経口投与のための液体形態処方物に変換されることが意図される固体形態調製物が、含まれる。このような液体形態としては、溶液、懸濁液、および乳濁液が挙げられる。これらの調製物は、活性成分に加え、着色剤、香味剤、安定化剤、緩衝材、人工甘味料および天然甘味料、分散剤、増粘剤、可溶化剤などを含み得る。表皮に局所投与するための、本発明に従う化合物は、軟膏剤、クリームまたはローション剤としてか、または経皮貼布として処方され得る。軟膏剤およびクリームは、例えば、適切な増粘剤および/またはゲル化剤の添加を伴って、水性基剤または油性基剤とともに処方され得る。ローションは、水性基剤または油性基剤とともに処方され得、また概して、1種以上の乳濁剤、安定化剤、分散剤、懸濁剤、増粘剤、または着色剤を含み得る。口での局所投与にとって適切な処方物としては、香味の付いた基剤通常、スクロースおよびアラビアゴムまたはトラガカントゴム中に活性剤を含むロゼンゲ;不活性基剤例えば、ゼラチンおよびグリセリンまたはスクロースおよびアラビアゴム中に活性成分を含む香錠;ならびに適切な液体キャリア中に活性成分を含むうがい薬が挙げられる。溶液または懸濁液は、例えば、ドロッパー、ピペットまたはスプレーを用いた慣用的な手段によって鼻腔に直接適用される。上記処方物は、単回用量形態または複数回用量形態で提供され得る。ドロッパーまたはピペットの後者の場合、これは、適切な所定容量の上記溶液または懸濁液を投与する患者によって達成され得る。スプレーの場合、これは、例えば、定量噴霧器スプレーポンプによって達成され得る。気道への投与は、エアロゾル処方物ここで、活性成分は、適切な噴霧剤を有する加圧パック中に提供されるによって達成され得る。式Iの化合物またはそれらを含有する薬学的組成物が、エアロゾル例えば、鼻エアロゾルとしてか、または吸入によって投与される場合、これは、例えば、スプレー、噴霧器、ポンプ式噴霧器、吸入装置、定量吸入器または乾燥散剤吸入器を使用して実行され得る。エアロゾルとしての式Iの化合物の投与のための薬学的形態は、当業者に周知のプロセスによって調製され得る。これらの調製物のために、例えば、水、水/アルコール混合物または適切な生理食塩水中の式Iの化合物の溶液または分散物は、慣習的な添加剤例えば、ベンジルアルコールまたは他の適切な防腐剤、バイオアベイラビリティーを増加させるための吸収促進剤enhancer、可溶化剤、分散剤、および他のものおよび適切な場合、慣習的な噴霧剤例えば、二酸化炭素、CFC例えば、ジクロロジフルオロメタン、トリクロロフルオロメタン、またはジクロロテトラフルオロメタンが挙げられるなどを使用して、使用され得る。上記エアロゾルはまた、慣例的に、界面活性剤例えば、レシチンを含み得る。薬物の用量は、定量バルブの提供により制御され得る。気道への投与のために意図される処方物鼻腔内処方物を含むにおいて、上記化合物は、概して、微粒子サイズ例えば、10ミクロンのオーダー以下を有する。このような粒子サイズは、当該分野で公知の手段によって例えば、微粉化によって得られ得る。所望の場合、活性成分の持続放出を提供するように適応された処方物が、使用され得る。あるいは、上記活性成分は、乾燥散剤例えば、適切な散剤基剤例えば、ラクトース、デンプン、デンプン誘導体例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびポリビニルピロリドンPVP中の上記化合物の混合散剤の形態で提供され得る。好都合なことに、上記散剤キャリアは、鼻腔においてゲルを形成する。上記散剤組成物は、例えば、ゼラチン、またはブリスター包装の、例えば、カプセルまたはカートリッジこれらから、散剤は、吸入によって投与され得るにおける単位用量形態で存在し得る。薬学的調製物は、好ましくは、単位投薬量形態である。このような形態において、上記調製物は、適切な量の活性成分を含む単位用量へ細分される。上記単位投薬量形態は、包装された調製物、分散した量の調製物を含む包装物例えば、包装された、錠剤、カプセル剤、およびバイアルまたはアンプル中の散剤であり得る。また、上記単位投薬量形態は、カプセル剤、錠剤、カシェ剤、あるいはロゼンゲ自体であり得るか、または上記単位投薬量形態は、包装形態の適切な数の、カプセル剤、錠剤、カシェ剤、あるいはロゼンゲ自体のいずれかであり得る。経口投与のための錠剤またはカプセル剤、および静脈内投与のための液体は、好ましい組成物である。本発明に従う化合物は、必要に応じて、無機酸および有機酸を含む薬学的に受容可能な無毒の酸から調製される薬学的に受容可能な酸付加塩を含む薬学的に受容可能な塩として存在し得る。代表的な酸としては、酢酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウスルホンcamphorsulfonic酸、クエン酸、エテンスルホン酸、ジクロロ酢酸、ギ酸、フマル酸、グルコン酸、グルタミン酸、馬尿酸、臭化水素酸、塩酸、イセチオン酸、乳酸、マレイン酸、リンゴ酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、粘液酸、硝酸、シュウ酸、パモ酸、パントテン酸、リン酸、コハク酸、硫sulfiric酸、酒石酸、シュウ酸、p-トルエンスルホン酸など例えば、JournalofPharmaceuticalScience,66,21977に列挙されたそれらの薬学的に受容可能な塩;その全体が、本明細書中に参考として援用されるが挙げられるが、これらに限定されない。酸付加塩は、化合物の合成の直接的生成物として得られ得る。代替的方法では、遊離塩基は、適切な酸を含む適切な溶媒中に溶解され得、そして上記塩は、上記溶媒をエバポレートさせる工程または他に上記塩および溶媒を分離する工程によって単離され得る。本発明の化合物は、当業者に公知の方法を使用して、標準的低分子量溶媒での溶媒和物を形成し得る。本発明の化合物は、プロドラッグに変換され得る。用語プロドラッグとは、当該分野で公知の特定の化学基で改変されている化合物をいい、個体へ投与される場合、これらの基は、親化合物を与えるように生体内変換を受ける。従って、プロドラッグは、1種以上の専門的な無毒の保護基これは、化合物の特性を変化させるか、または除去するための一過性様式において使用される含む本発明の化合物とみなされ得る。概して、プロドラッグアプローチは、経口吸収を容易にするように利用される。徹底的な考察は、T.HiguchiおよびV.Stella,Pro-drugsasNovelDeliverySystems,theA.C.S.SymposiumSeries第14巻,ならびにBioreversibleCarriersinDrugDesign,EdwardB.Roche編,AmericanPharmaceuticalAssociationandPergamonPress,1987これらの両方の全体が、本明細書中に参考として援用されるに提供される。本発明のいくつかの実施形態は、併用療法のための薬学的組成物を生成するための方法を包含し、この方法は、本明細書中に開示される任意の化合物の実施形態に従う、少なくとも1種の化合物と、本明細書中に記載される少なくとも1種の薬学的薬剤と、薬学的に受容可能なキャリアとを混合する工程を包含する。いくつかの実施形態において、上記薬学的薬剤は、以下からなる群より選択される:アポリポタンパク質-B分泌/ミクロソームトリグリセリド転移タンパク質apo-B/MTPインヒビター、MCR-4アゴニスト、コレスサイトキニンcholescystokinin-ACCK-Aアゴニスト、セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込みインヒビター例えば、シブトラミンsibutramine、交感神経様作用剤sympathomimeticagenst、β3アドレナリン作用性レセプターアゴニスト、ドパミンアゴニスト例えば、ブロモクリプチン、メラニン細胞刺激ホルモンレセプターアナログ、カンナビノイド1レセプターアンタゴニスト[例えば、SR141716:N-ピペリジン-1-イル-5-4-クロロフェニル-1-2,4-ジクロロフェニル-4-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド]、メラニン凝集ホルモンアンタゴニスト、レプトンOBタンパク質、レプチンアナログ、レプチンレセプターアゴニスト、ガラニンアンタゴニスト、リパーゼインヒビター例えば、テトラヒドロリプスタチンtetrahydrolipstatin、すなわち、オルリスタットorlistat、食欲抑制剤例えば、ボンベシンアゴニスト、神経ペプチド-Yアンタゴニスト、甲状腺模倣剤thyromimeticagent、デヒドロエピアンドロステロンまたはそれらのアナログ、糖質コルチコイドレセプターアゴニストまたは糖質コルチコイドレセプターアンタゴニスト、オレキシンレセプターアンタゴニスト、ウロコルチンurocortin結合タンパク質アンタゴニスト、グルカゴン様ペプチド-1レセプターアゴニスト、毛様体神経栄養因子例えば、AxokineO、ヒトアグーチ関連タンパク質AGRP、グレリンレセプターアンタゴニスト、ヒスタミン3レセプターアンタゴニストまたはヒスタミン3レセプターリバースアゴニスト、ニューロメディンUレセプターアゴニスト、ノルアドレナリン作動性食欲抑制剤例えば、フェンテルミン、マチンドールなどおよび食欲抑制薬appetitesuppressants例えば、ブプロピオン。さらなる実施形態において、上記薬学的薬剤は、オルリスタット、シブトラミン、ブロモクリプチン、エフェドリン、レプチン、および偽エフェドリンからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、上記薬学的薬剤は、以下からなる群より選択される:スルホニル尿素、メグリチニド、ビグアナイド、α-グルコシダーゼインヒビター、ペルオキシソーム増殖因子活性化レセプター-γすなわち、PPAR-γアゴニスト、インスリン、インスリンアナログ、HMG-CoAレダクターゼインヒビター、コレステロール降下剤例えば、以下を含むフィブラート:フェノフィブラート、ベザフィブラート、ゲムフィブロジル、クロフィブレートなど;以下を含む胆汁酸金属イオン封鎖剤:コレスチラミン、コレスチポールなど;およびナイアシン、抗血小板薬例えば、以下を含むアスピリンおよびアデノシン二リン酸レセプターアンタゴニスト:クロピドグレル、チクロピジンなど、アンジオテンシン変換酵素インヒビター、アンジオテンシンIIレセプターアンタゴニストおよびアディポネクチン。5HT2Cレセプターアゴニストは、薬学的組成物中の活性成分として利用される場合、これは、ヒトだけではなく、同様に他の非ヒト哺乳動物においても使用が意図されることに注意する。実際、動物の健康管理の領域における近年の進歩は、家畜例えば、ネコおよびイヌの肥満の治療のための5HT2Cレセプターアゴニスト、および疾患または障害が明らかではない他の家畜例えば、食用の動物例えば、ウシ、ニワトリ、魚などにおける5HT2Cレセプターアゴニストの使用について考慮することを要求する。当業者は、このような設定でこのような化合物の有用性を理解することが、容易に考えられる。本発明の化合物の調製以下に概略される例示された合成において、上記標識置換基は、式Iおよび、本明細書中に記載されるような亜属の式の、本発明の化合物の定義に示されるのと同一物である。当業者は、本発明の多種多様な化合物が、後述のスキームI~スキームVに従って調製され得ることを認識する。1つの代表的な合成は、以下のスキームIに示され、この式IついてR2は、メチルである:例えば、任意の多種多様な置換基R3、R4、R5およびR6を有する適切に置換された2-フェニルエチルアミノ化合物Aを利用することによって、対応する置換された1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン化合物Hは、調製され得る。その後の工程において、化合物Hは、例えば、過剰のホルムアルデヒドまたはホルムアルデヒド等価物例えば、パラホルムアルデヒドメチル化用または高次アルデヒドで処理して、その後、当該分野で公知の方法に従ってNaBH3CNまたは類似の還元剤を用いて還元することにより、容易にアルキル化され得る。さらに、多数の合成転換が、スキームIに例示される経路の種々の段階で行われて、さらなる式Iの化合物が調製され得る。例えば、化合物Eは、本発明の多くの化合物R2=-CH2OHを含むに転換され得る。この場合、化合物Eの二重結合は、当該分野で公知の方法例えば、ジボラン、ジシアミルボランなどを使用してハイドロボレーションされて、酸化ワークアップすなわち、H2O2の後、第一級アルコールが得られ得る。N保護は、本発明の所望の化合物が得られるように除去され得るか、または塩基の存在下でハロゲン化アルキルを使用した当該分野で公知の方法例えば、Williamsonetherprocedureを使用して、上記第一級アルコールは、その後エーテルに変換され得ることのいずれかが行われる。この例において、N保護は、式Iここで、R2は、CH2O-C1-4アルキル基であるの化合物を生じるように除去され得る。あるいは、第一級アルコールは、当該分野で公知の試薬例えば、ジアルキルアミノイオウ三フッ化物などを使用してフッ素化され得る。特定のジアルキルアミノイオウ三フッ化物としては、ビス2-メトキシエチルアミノ-イオウ三フッ化物、ジエチルアミノイオウ三フッ化物、ジメチルアミノイオウ三フッ化物、モルホリノイオウ三フッ化物morpholinosulfurtrifluorideなどが挙げられるが、これらに限定されない。フッ素化剤を用いた処理は、式Iここで、R2は、-CH2Fであるのモノフルオロアルキル化合物を生じ得る。さらに、化合物Eから調製された第一級アルコールは、さらに酸化されて対応するアルデヒドを生じ得、そして同様の様式で、次いで、式IR2は、-CHF2であるのジフルオロアルキル化合物に変換され得る。反応スキームIIは、以下に提供され、この反応スキームIIは、これらの例示的転換を示し、限定することは、意図されない:式Iの化合物の調製についての別の代表的な合成経路は、以下の反応スキームIIIに示される:例えば、任意の多種多様な置換基R3、R4、R5およびR6を有する適切に置換された2-フェニルエチルアミノ化合物Aを利用することによって、対応する1-置換-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン[すなわち、式Iaの化合物]は、調製され得る。スキームIIIは、本発明の化合物へR2基を導入するための1つの一般的経路を例示する。化合物Aは、多くの方法のうちの1つ例えば、当業者に利用可能な、一般的に公知のカップリング剤のうちの1つを使用してカルボン酸誘導体を用いてアシル化される。特に有用な方法は、後述の実施例に記載されるような酸塩化物を使用する。カルボン酸誘導体は、脱離基すなわち、Lgへ変換され得る脱離基または部分を有するように選択される。この得られた化合物Kは、ルイス酸例えば、塩化アルミニウムの存在下で環化される。反応後、本発明の化合物ここで、R1は、Hである[すなわち、式Iaの化合物]が得られる。本発明の化合物を調製するために使用され得る1つの代替的な合成アプローチは、化合物Lすなわち、R2は、Hであるを利用する。この方法において、上記アミド窒素は、当該分野で公知の任意の数の方法を使用して最初にアルキル化されるかR1基を提供する、化合物N、または保護されるすなわち、化合物O。次いで、R2は、それぞれ、化合物Pおよび化合物Qを提供するようにアルキル化反応を介して導入される。アルキル化反応は、例えば、DMF/NaH、および式R2-Lgここで:R2は、本明細書中で記載されるような同一の意味を有し、そしてLgは、当該分野で公知の脱離基例えば、Cl、Br、I、OMs、OTsなどであるのアルキル化剤を使用して塩基性条件下で実行され得る。このアルキル化剤の例としては、CH3I、CH3OMs、CH3OTs、CH3CH2I、CF3CH2I、CF3I、CH3OCH2Clなどが挙げられるが、これらに限定されない。代表的なアルキル化例は、Orito,K.およびMatsuzaki,T.Tetrahedron,1980,36,81,1017-1021によって報告されており、その全体が、本明細書中に参考として援用される。窒素が保護される場合すなわち、化合物Qの例において、上記保護基は、最初に除去され、上記アミドが還元されて本発明の化合物ここで、R1は、Hであるが提供される。窒素がアルキル化される場合すなわち、化合物Pの例において、次いで上記アミドが単に還元されて、R1がアルキルである化合物が提供される。この方法は、以下のスキームIVおよびスキームVに例示される:当業者は、本発明の多種多様な化合物が、スキームI~スキームVに従って調製され得ることを認識する。保護基は、本発明のいくつかの化合物を合成する間、種々の機能性が必要とされ得る。従って、多種多様な合成転換にとって適切である代表的な保護基は、GreeneおよびWuts,ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis,第3版,JohnWileySons,NewYork,1999その開示の全体が、本明細書中に参考として援用されるに開示される。本明細書中に記載されるように、本発明の化合物は、種々の形態例えば、鏡像異性体およびラセミ体で存在し得る。光学活性形態は、ラセミ体の変換によって得られ得、鏡像異性体を得るために、当該分野で公知の方法を使用した、キラルクロマトグラフィーまたは不斉合成によって分離され得ることが理解される。他の有用性本発明の他の目的は、式Iの放射標識化合物に関し、この化合物は、放射画像化において有用であるだけでなく、組織サンプルヒトを含むにおける5HT2Cレセプターを局在決定し、定量するための、および放射標識化合物の結合を阻害することによって5HT2Cレセプターリガンドを同定するための、インビトロおよびインビボ両方のアッセイにおいても有用である。このような放射標識化合物を含む新規5HT2Cレセプターアッセイを開発することは、本発明のさらなる目的である。本発明は、式Iおよび本明細書中の任意の亜属例えば、式Ia~式Isであるが、これらに限定されないの同位体標識化合物を包含する。同位体または放射標識化合物は、本明細書中で開示される化合物と同一である化合物であるが、ただし、1つ以上の原子が、代表的に、天然に見出されるすなわち、天然に存在する原子質量または質量数とは異なる原子質量または質量数を有する原子によって置き換わるか、または置換されるという事実を除く。本発明の化合物中に取り込まれ得る適切な放射性核種としては、2Hまた、ジュウテリウムについてDと記載される、3Hまた、トリチウムについてTと記載される、11C、13C、14C、13N、15N、15O、17O、18O、18F、35S、36Cl、82Br、75Br、76Br、77Br、123I、124I、125Iおよび131Iであるが、これらに限定されない。完全な放射標識化合物中に取り込まれる放射性核種は、その放射標識化合物の特定の適用に依存する。例えば、インビトロ5HT2Cレセプター標識および競合アッセイについては、3H、14C、82Br、125I、131I、または35Sを取り込む化合物が、概して最も有用である。放射画像化適用については、11C、18F、125I、123I、124I、131I、75Br、76Brまたは77Brが、概して最も有用である。放射性標識または標識化合物が、少なくとも1つの放射性核種を組み込んだ式Iの化合物であることが理解される:いくつかの実施形態において、放射性核種は、3H、14C、125I、35Sおよび82Brからなる群より選択される。本発明の特定の同位体標識化合物は、化合物および/または基質組織分布アッセイにおいて有用である。いくつかの実施形態において、放射性核種3H同位体および/または14C同位体は、これらの研究において有用である。さらに、より重い同位体例えば、重水素すなわち、2Hでの置換は、より大きな代謝安定性から生じる特定の治療的利点例えば、増加したインビボ半減期または減少した投薬量要件を与え得、従って、特定の状況において好ましくあり得る。本発明の同位体標識化合物は、一般的に、上記スキームおよび下記の実施例に記載される手順に類似の手順に従って、非同位体標識試薬を、同位体標識試薬で置換することによって、調製され得る。有用な他の合成方法は、以下に考察される。さらに、本発明の化合物で示される原子全てが、このような原子の最も一般的に存在する同位体であり得るか、またはよりまれな放射性同位体もしくは非放射性活性同位体であり得るかのいずれかであることが理解される。放射性同位体を有機化合物中に組み込むための合成方法は、本発明の化合物に適用可能であり、当該分野において周知である。これらに合成方法例えば、活性レベルのトリチウムを標的分子に組み込むは、以下のとおりである:A.トリチウムガスでの触媒的還元-この手順は、通常高い比放射能の生成物を生じ、ハロゲン化前駆体または不飽和前駆体を必要とする。B.水素化ホウ素ナトリウム[3H]での還元-この手順は、かなり安価であり、アルデヒド、ケトン、ラクトン、エステルなどのような還元可能な官能基を含む前駆体を必要とする。C.水素化リチウムアルミニウム[3H]-この手順は、最も理論的な比放射能で生成物を提供する。これもまた、アルデヒド、ケトン、ラクトン、エステルなどのような還元可能な官能基を含む前駆体を必要とする。D.トリチウムガス曝露標識化-この手順は、適切な触媒の存在下で交換可能なプロトンを含む前駆体をトリチウムガスに曝露する工程を包含する。E.ヨウ化メチル[3H]を使用するN-メチル化-この手順は、通常、適切な前駆体を高い比放射能のヨウ化メチル3Hで処理することによって、O-メチル生成物またはN-メチル生成物3Hを調製するために使用される。この方法は、一般的に、例えば、約70~90Ci/mmolのような高い比放射能を可能にする。活性レベルの125Iを標的分子に組み込むための合成方法は以下を含む:A.サンドマイヤーおよび類似の反応-この手順は、アリールアミンまたはヘテロアリールアミンをジアゾニウム塩例えば、テトラフルオロホウ酸塩に変換し、続いて、Na125Iを使用して、125I標識化合物に変換する。代表的な手順は、Zhu,D.-G.andco-workers、J.Org.Chem.2002,67,943-948によって報告される。B.フェノールのオルト125ヨウ素化-この手順は、フェノールのオルト位における125Iの組み込みを可能にし、Collier,T.L.andco-workers、J.LabeledCompdRadiopharm.1999,42,S264-S266によって報告される。C.125Iでのアリールブロミドおよびヘテロアリールブロミドの交換-この方法は、一般的に、2工程プロセスである。第1工程は、トリアルキルスズハライドまたはヘキサアルキルスズ[例えば、CH33SnSnCH33]の存在下で、例えば、Pd触媒反応[すなわち、PdPh3P4]を使用して、またはアリールリチウムもしくはヘテロアリールリチウムによって、アリールブロミドまたはヘテロアリールブロミドを、対応するトリアルキルスズ中間体へ変換する工程である。代表的な手順は、Bas,M.-D.andco-workers、J.LabeledCompdRadiopharm.2001,44,S280-S282によって報告される。式Iの放射性標識5HT2Cレセプター化合物は、化合物を同定/評価するためのスクリーニングアッセイにおいて使用され得る。一般的に、新規に合成されたまたは同定された化合物すなわち、試験化合物は、5HT2Cレセプターへの式Iの放射性標識化合物の結合を減少させる能力について評価され得る。従って、5HT2Cレセプターへの結合について、式Iの放射性標識化合物と競合する試験化合物の能力は、その結合親和性に直接相関する。本発明の標識化合物は、5HT2Cレセプターに結合する。1つの実施形態において、標識化合物は、約500μM未満のIC50を有し、別の実施形態において、標識化合物は、約100μM未満のIC50を有し、なお別の実施形態において、標識化合物は、約10μM未満のIC50を有し、なお別の実施形態において、標識化合物は、約1μM未満のIC50を有し、さらになお別の実施形態において、標識化合物は、約0.1μM未満のIC50を有する。開示されるレセプターおよび方法の他の用途は、とりわけ、本開示の詳しく読むことに基づいて、当業者に明らかになる。理解されるように、本発明の方法の工程は、任意の特定の回数または任意の特定の順序で行われる必要はない。本発明のさらなる目的、利点および新規な特徴は、以下の実施例をよく読んで、当業者に明らかになる。実施例1細胞内IP3蓄積アッセイ:HEK293細胞を、25μlのリポフェクトアミンを使用して、16μgのヒト5HT2CレセプターcDNAを含むかまたは含まない15cm滅菌皿中にトランスフェクトした[例えば、Saltzman,A.G.,etal.Biochem.Biophys.Res.Commun.181,1469-14781991を参照のこと]。次いで、細胞を、37°C/5CO2で3~4時間、インキュベートし、次いで、トランスフェクション培地を除去し、100μlのDMEMで置換した。次いで、細胞を100cm滅菌皿上にプレートした。次の日に、細胞を、55K/0.2mlの密度で、96ウェルPDLマイクロタイターウェルプレートにプレートした。6時間後、培地を、イノシトールを含まないDMEM中で、[3H]イノシトール0.25uCi/ウェルで交換し、プレートを37°C5CO2で一晩インキュベートした。次の日に、ウェルをアスピレートし、試験化合物を含む200μlのDMEM、10μMパルギリン、および10mMLiClを適切なウェルに添加した。次いで、プレートを37°C/5CO2で3時間インキュベートし、続いて、アスピレートし、新鮮な氷冷停止溶液1MKOH、19mMNaボレート、3.8mMEDTAを各ウェルに添加した。プレートを氷上で5~10分間維持し、そしてウェルを、200μlの新鮮な氷冷中和溶液7.5HClの添加によって中和した。次いで、プレートをさらなる処理が望まれるまで、凍結させた。次いで、溶解物を1.5mlエッペンドルフ管中に移し、そして1mlのクロロホルム/メタノール1:2/チューブを添加した。この溶液を15秒間ボルテックスし、上相をBioradAG1-X8TMアニオン交換樹脂100~200メッシュに適用した。最初に、樹脂を1:1.25W/Vの水で洗浄し、そして0.9mlの上相をカラムに充填した。次いで、カラムを10mlの5mMミオ-イノシトールおよび10mlの5mMNaボレート/60mMNaホルメートで洗浄した。イノシトールトリスホスフェートを、2mlの0.1Mギ酸/1Mギ酸アンモニウムを有する10mlのシンチレーションカクテルを含むシンチレーションバイアル中に溶出した。このカラムを、10mlの0.1Mギ酸3Mギ酸アンモニウムで洗浄することによって再生し、そしてddH2Oで2回リンスし、水中4°Cで保存した。いくつかの代表的な化合物についてのIP蓄積アッセイにおける生物学的活性を以下の表3に示す。実施例の化合物の大部分は、IP蓄積アッセイにおいて、約11nMと約5μMとの間の範囲の活性を示した。実施例2食物を与えないfood-deprivedラットにおける食物摂取の阻害雄性Sprague0Dawleyラット250~350gを、試験の前の一晩、食物を与えない。食物を与えない前に、その動物の体重を量り、体重に従って、群のバランスを取るために処置群に分けた。試験の日に、動物を個々のケージ敷きわら無し中に、9:00amに、水に自由にアクセスさせて配置する。10:00amに、動物に、試験化合物を注射しp.o.、i.p.、またはs.c.、薬物投与の60分後p.o.または30分後i.p.およびs.c.のいずれかで、皿に予め秤量した量の食物を与える。異なる時点にわたる食物消費を、食物を与えてから、1時間後、2時間後、4時間後、および6時間後に、食物カップを秤量することによって決定する。従って、食物消費を、p.o.研究において、注射の2時間後、3時間後、5時間後および7時間後に測定し、i.p.研究およびs.c.研究において、注射の1.5時間後、2.5時間後、4.5時間後および6.5時間後に測定する。実施例3本発明の選択された化合物の合成実施例3.1:R,S6,8-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアセピン本明細書中において、化合物1とも呼ばれるの調製工程1:2-クロロ-N-[2-2,4-ジクロロフェニルエチル]プロピオンアミドの調製ジクロロメタン20mL中の2,4-ジクロロフェネチルアミン1.0g、5.3mmolの溶液を、ジイソプロピルエチルアミン0.82g、6.3mmolおよび2-クロロプロピオニル0.67mL、5.3mmolで連続的に処理し、そして20°Cで4時間撹拌した。この混合物を、ジクロロメタン50mLで希釈し、10水性HCl、ブライン20mLで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、そして濃縮し、1.5gの所望の生成物を褐色油状物として得た。MSC11H12Cl3NOHについての計算値:280観測値:280。工程2:6,8-ジクロロ-1-メチル-2-オキソ-2,3,5-トリヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンの調製ニートな2-クロロ-N-[2-2,4-ジクロロフェニルエチル]プロピオンアミド2.5g、9.1mmolおよびAlCl33.6g、27mmolを、150°Cで18時間、撹拌しながら加熱した。生成物混合物を、水10mlでクエンチし、ジクロロメタン100mLで希釈し、有機相を分離し、ブライン50mLで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濃縮し、1.9gの褐色油状物を得た。MSC11H11Cl2NOHについての計算値:244,観測値:244。工程3:6,8-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンの調製テトラヒドロフラン50mL中の6,8-ジクロロ-1-メチル-2-オキソ-2,3,5-トリヒドロ-1H-3ーベンズアゼピン1.9g、7.8mmolの溶液を、THF20.0ml、20.0mmol中の1Mボランで処理し、20°Cで5時間撹拌した。この混合物をメタノール10mLでクエンチし、濃HCl0.2mLで酸性化し、メタノール3×100mlLで共沸し、濃縮した。フラッシュクロマトグラフィージクロロメタン中、5メタノールは、1.0gの透明な油状物を生じた。1HNMR400MHz,CDCl3δ7.20s,1H,6.90s,1H,4.30bs,1H,3.92m,1H,3.51m,1H,3.37m,2H,3.03m,1H,2.77m,2H,1.31d,J=8Hz,3H。MSC11H13Cl2NHについての計算値:230,観測値:230。実施例3.2R,S6-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン化合物2の調製化合物2を、化合物1の調製について記載された手順と類似の手順を使用して調製した。R,S6-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンを、無色油状物として、2-クロロフェネチルアミンから得た。1HNMR400MHz,CDCl3δ7.17d,J=8Hz,1H,6.93m,2H,3.97bs,1H,3.79m,1H,3.3-3.1m,3H,2.95d,J=11Hz,1H,2.8-2.6m,2H,1.3d,J=8Hz,3H。MSC11H14ClNHについての計算値:196,観測値:196。実施例3.3;R,S8-クロロ-9-フルオロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン化合物3の調製工程1:N-トリフルオロアセチル-8-クロロ-9-フルオロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンの調製1,2-ジクロロエタン15mL中のN-トリフルオロアセチル-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン2.5g、8.5mmolの溶液を、Selectfluor3.9g、11mmol、トリフルオロメタンスルホン酸8mL、90mmolで処理し、60時間、75°Cで撹拌した。生成物の混合物を水200mL中に注ぎ、EtOAc200mLで抽出し、有機相を飽和水性NaHCO32×100mL、ブライン100mLで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濃縮した。粗生成物を、フラッシュクロマトグラフィーヘキサン中の6EtOAc、シリカによって精製し、0.6gの白色固体を得た。C13H12ClF4NOHについての計算値:310,観測値:310。工程2:8-クロロ-9-フルオロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンの調製メタノール3mL中のN-トリフルオロアセチル-8-クロロ-9-フルオロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン160mg、0.22mmolの溶液を、15水性NaOH2mLで処理し、3.5時間、25°Cで撹拌した。生成物混合物を濃縮し、3回、CH2Cl25mLで抽出し、Na2SO4で乾燥し、濃縮し、93mgの透明油状物を得た。1HNMR400MHz,CDCl3δ7.06dd,J=8,8Hz,1H,6.75d,J=8Hz,1H,3.58m,1H,3.25-3.15m,3H,2.93d,J=13Hz,1H2.75-2.60m,3H,1.96bs,1H,1.33d,J=8Hz,3H。MSC11H13ClFNHについての計算値:214,観測値:214。実施例3.4R,S8,9-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン化合物4の調製化合物4を、化合物1の調製について、本明細書中で記載した手順と類似の手順を使用して調製した。R,S8,9-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンを、3,4-ジクロロフェネチルアミンから、無色油状物として得た1HNMR400MHz,CDCl3δ7.40d,J=8Hz,1H,7.16d,J=8Hz,1H,4.17m,1H,3.55m,2H,3.5-3.3m,2H,3.2-3.0m,2H,1.43d,J=7Hz,3H。MSC11H13Cl2NHについての計算値:230,観測値:230。実施例3.5S-8,9-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン化合物5の調製工程1:S-N-トリフルオロアセチル-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンの調製S-N-トリフルオロアセチル-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンを、化合物7の調製について本明細書中で記載した手順と類似の手順を使用して、S-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンから調製した1つの例外は、D-酒石酸を使用して、分割工程を行ったことである。1HNMR400MHz,CDCl3,回転異性体の混合物δ7.27m,1H,6.96m,1H,4.26bm,0.6H,4.19-4.03m,1.7H,3.92-3.87m,0.8H3.75-3.69m,0.8H,3.47-3.22m,2H,2.91m,1H,1.28-1.25m,3H。MSC13H13ClF3NOHについての計算値:292,観測値:292。工程2:S-N-トリフルオロアセチル-8,9-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンの調製ジクロロメタン10mL中のS-N-トリフルオロアセチル-9-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン0.62g、2.1mmolの溶液を、N-クロロスクシイミド0.284g、2.1mmolおよびトリフルオロメタンスルホン酸0.639g、4.2mmolで処理した。反応物を16時間、20°Cで攪拌し、水20mLで希釈し、ジクロロメタン25mLで抽出した。有機物をMgSO4で乾燥し、濾過し、そして濃縮した。HPLC生成を行い、0.078gの白色固体を得た。1HNMR400MHz,CDCl3,回転異性体の混合物δ7.32-7.25m,1H,6.97-6.93m,1H,4.27-4.24m,0.6H,4.19-4.13m,1H,4.08-4.01m,1H,3.91-3.860.8H,m,3.74-3.69m,0.8H,3.45-3.37m,1H,3.31-3.21m,1H,2.96-2.80m,1H,1.28-1.22m,3H。MSC13H12Cl2F3NOHについての計算値:326,観測値:326。工程3:S-8,9-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンの調製メタノール10mL中のS-N-トリフルオロアセチル-8,9-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン0.270g、1.2mmolの溶液を、15水性NaOH10mLで処理し、3.5時間、25°Cで攪拌した。生成物混合物を濃縮し、3回、CH2Cl225mLで抽出し、Na2SO4で乾燥し、濃縮して、0.270gの透明な油状物を得た。1HNMR400MHz,CDCl3δ7.40d,J=8Hz,1H,7.16d,J=8Hz,1H,4.17m,1H,3.55m,2H,3.5-3.3m,2H,3.2-3.0m,2H,1.43d,J=7Hz,3H。MSC11H13Cl2NHについての計算値:230,観測値:230。実施例3.6S-8-クロロ-9-フルオロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン化合物6の調製工程1:S-N-トリフルオロアセチル-8-クロロ-9-フルオロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンの調製1,2-ジクロロエタン15mL中のS-N-トリフルオロアセチル-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン2.5g、8.5mmolの溶液を、Selectfluor3.9g、11mmol、トリフルオロメタンスルホン酸8mL、90mmolで処理し、60時間、75°Cで撹拌した。生成物の混合物を水200mL中に注ぎ、EtOAc200mLで抽出し、有機相を飽和水性NaHCO32×100mL、ブライン100mLで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濃縮した。粗生成物を、フラッシュクロマトグラフィーヘキサン中の6EtOAc、シリカによって精製し、0.6gの白色固体を得た。C13H12ClF4NOHについての計算値:310,観測値:310。工程2:S-8-クロロ-9-フルオロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンの調製メタノール3mL中のS-N-トリフルオロアセチル-8-クロロ-9-フルオロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン160mg、0.22mmolの溶液を、15水性NaOH2mLで処理し、3.5時間、25°Cで撹拌した。生成物混合物を濃縮し、3回、CH2Cl25mLで抽出し、Na2SO4で乾燥し、濃縮し、93mgの透明油状物を得た。1HNMR400MHz,CDCl3δ7.06dd,J=8,8Hz,1H,6.75d,J=8Hz,1H,3.58m,1H,3.25-3.15m,3H,2.93d,J=13Hz,1H2.75-2.60m,3H,1.96bs,1H,1.33d,J=8Hz,3H。MSC11H13ClFNHについての計算値:214,観測値:214。実施例3.7:R-8,9-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン化合物7の調製工程1:2-4-クロロフェニルエチル-N-2-クロロプロピオンアミドの調製還流凝縮器および添加漏斗を備えた1リットル三ツ口丸底フラスコに、アルゴンバルーン下で、連続的に、2-4-クロロフェニルエチルアミン30g、193mmol、400mLアセトニトリル、トリエチルアミン19.5g、193mmolおよび80mLアセトニトリルを添加した。透明無色の溶液を攪拌し、0°Cに冷却した。5mLアセトニトリル中の2-クロロプオピオニルクロリド24.5g、193mmol、蒸留を、20分にわたってゆっくり添加し、白色気体の発生、白色沈殿の形成、および反応混合物の薄い黄色への色の変化を生じた。さらに10mLのアセトニトリルを使用して、添加漏斗をリンスした。この混合物を0°Cで30分間攪拌し、次いで、室温に温め、さらに1時間激しく攪拌した。黄色の反応混合物をロータリーエバポレーターで、トリエチルアミン塩酸塩を含む固体76.36gに濃縮した。この物質を100mLの酢酸エチルおよび200mL水にとり、激しく攪拌した。層を分離し、水層をさらに100mLの酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層を25mLの飽和ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、そして淡い黄褐色の固体41.6g、88に濃縮した。酢酸エチル-ヘキサン8:2のTLCは、プレートの経路の3分の2で主要なスポットを、そしてベースラインに小さなスポットを示した。ベースラインスポットを以下のように除去した:この物質を40mLの酢酸エチルにとり、溶液が曇るまでヘキサンを添加した。0°Cに冷却し、白色結晶固体40.2g、85収率を得た。この生成物は、既知の化合物であるHasanetal.,IndianJ.Chem.,1971,99,1022、CASRegistryNo.34164-14-2。LC/MSは、2.45分に生成物を与えた;246.1MH。1HNMRCDCl3:δ7.2dd,4H,Ar,6.7brS,1H,NH,4.38q,1H,CHCH3,3.5q,2H,ArCH2CH2NH,2.8t,2H,ArCH2,1.7d,3H,CH3。13CNMRCDCl3:1691C,C=O,1361C,Ar-Cl,1321C,Ar,1302C,Ar,1282C,Ar,561C,CHCl,401C,CHN,341C,CHAr,221C,CH3。工程2:8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン-2-オンの調製2-4-クロロフェニルエチル-N-2-クロロプロピオンアミド10g、40.6mmolおよび塩化アルミニウム16g、119.9mmolを、アルゴンバルーン、攪拌装置および加熱装置を備える乾燥100mL丸底フラスコに添加した。白色固体を91°Cでバブリングしながら黄褐色油状物に溶融させた注記:不純な開始物質を使用する場合、黒いタールが生じるが、清浄な生成物がなお単離され得る。この混合物を加熱し、150°Cで12時間攪拌した。反応をLC/MSで追いかけ、5分の反応時間で、5-95w/0/01TFA水/MeCN50:50中から、開始物質は、2.45分246.MH、生成物は、2.24分209.6MHである。室温に冷却した後、反応混合物を10mLのMeOH、続く、5mLの5HCl水および5mLの酢酸エチルのゆっくりした添加でクエンチした。得られた層の分離後、水層を二回の10mL酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層を硫酸マグネシウムで乾燥させ、濾過し、そして黄褐色固体6.78g、80収率に濃縮した。LC/MSは、1つのピークを2.2分に209.6MIで示した。この物質を酢酸エチルでとり、セライトおよびKieselgel6060mLブッフナー漏斗上の0.5インチプラグで濾過し、濾液をヘキサン/酢酸エチルで再結晶化させ、最終生成物を得た4.61g、54収率。1HNMRCDCl3:δ7.3-7.1m,3H,Ar,5.6brs,1H,NH,4.23q,1H,CHCH3,3.8m,1H,ArCH2CH2NH,3.49m,1H,ArCH2CH2NH,3.48m,1H,ArCH2CH2NH,3.05m,1H,ArCH2CH2NH,1.6d,3H,CH2。13CNMRCDCl3:1781C,C=O,1391C,Ar,1351C,Ar,130,1292C,Ar,1262C,Ar,421C,C,401C,CHN,331C,CHAr,141C,CH3。工程3:8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンの調製8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン-2-オン150mg、0.716mmol、HPLCまたは再結晶によって精製を、2Mボラン-テトラヒドロフラン溶液2mL、2.15mmolを有する50mL丸底フラスコに添加した。この混合物を10時間室温で、アルゴンバルーン下で攪拌した。LC/MSは、主要ピークとして所望の生成物を示し、葯5の開始物質がなお存在した。反応混合物を5mLメタノールでクエンチし、溶媒をロータリーエバポレーターで除去した。この手順を、メタノール添加およびエバポレーションで繰り返した。この混合物をロータリーエバポレーターでエバポレートさせ、2時間後、減圧し、白色固体として生成物を得た117mg、70収率。1HNMRCDCl3:δ10.2brs,1H,9.8brs,1H,7.14dd,1H,J=2,8Hz,7.11d,1H,J=2Hz,7.03d,1H,J=8Hz,3.6m,2H,3.5m,2H,2.8-3.0m,3H,1.5d,3H,J=7Hz。LC/MS:1.41分,196.1MHおよび139主要フラグメント。工程4:R-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンのL--酒石酸塩の調製清浄な乾燥50mL丸底フラスコに、11.5g0.06molの8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンを、2.23g0.015molのL--酒石酸に対して添加した。懸濁液を56gのtert-ブタノールおよび6.5mLのH2Oで希釈した。この混合物を加熱還流75~78°Cし、10分間攪拌して、無色溶液を得た。この溶液をゆっくり室温に1時間で冷却し、3時間室温で攪拌した。懸濁液を濾過し、そして残留物を2回アセトン10mLで洗浄した。生成物を60°Cで減圧50mbarで乾燥し、6.3gの酒石酸塩ee=80を得た。この酒石酸塩を56gのtert-ブタノールおよび6.5mLのH2Oに添加した。得られた懸濁液を加熱還流し、1~2gのH2Oを添加して、無色溶液を得た。この溶液をゆっくり室温に冷却し1時間にわたる、そして3時間室温で攪拌した。懸濁液を濾過し、残留物を2回、アセトン10mLで洗浄した。生成物を、減圧50mbar下で60°Cで乾燥させ4.9g48収率の生成物ee>98.9を得た。工程5:遊離アミン-R-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンの塩への変換8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンのL-酒石酸塩300mg、0.87mmolを、50水酸化ナトリウム溶液114μL、2.17mmolを有する25mLの丸底フラスコに追加の2mLの水とともに、添加した。この混合物を3分間室温で攪拌した。溶液を塩化メチレン5mLで2回抽出した。合わせた有機抽出物を水5mLで洗浄し、ポンプでエバポレートして乾固させ、遊離アミン220mg粗製重量を得た。LC/MS196MH。工程6:R-N-トリフルオロアセチル-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンの調製ジクロロメタン50mL中のR-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン1.0g、4.31mmolの溶液を、0°Cで、ピリジン1.0mLおよび無水トリフルオロ酢酸1.35g、6.46mmolで処理した。これを20°Cに温め、3時間攪拌し、1MHCl25mLで希釈した。これを、ジクロロメタン2×50mLで抽出し、有機物をMgSO4で乾燥させ、濾過し、濃縮して、オフホワイト色の固体として1.7gを得た。1HNMR400MHz,CDCl3,回転異性体の混合物δ7.27m,1H,6.96m,1H,4.26bm,0.6H,4.19-4.03m,1.7H,3.92-3.87m,0.8H,3.75-3.69m,0.8H,3.47-3.22m,2H,2.91m,1H,1.28-1.25m,3H。MSC13H13ClF3NOHについての計算値:292,観測値:292。工程7:R-8,9-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン化合物7を、R-N-トリフルオロアセチル-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンから、化合物5の調製について、本明細書中で記載された類似の2工程手順を利用して、調製した。1HNMR400MHz,CDCl3δ7.40d,J=8Hz,1H,7.16d,J=8Hz,1H,4.17m,1H,3.55m,2H,3.5-3.3m,2H,3.2-3.0m,2H,1.43d,J=7Hz,3H。MSC11H13Cl2NHについての計算値:230,観測値:230。実施例3.8:S-9-ブロモ-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン化合物8の調製工程1:S-N-トリフルオロアセチル-9-ブロモ-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンの調製ジクロロエタン7mL中のジクロロエタン7mL中のS-N-トリフルオロアセチル-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン0.875g、3.0mmolの溶液を、N-ブロモスクシンイミド0.284g、2.1mmolおよびトリフルオロメタンスルホン酸0.639g、4.2mmolで処理した。反応物を室温で16時間攪拌し、酢酸エチル20mLで希釈し、そして水2×10mLで抽出した。有機物をMgSO4で乾燥させ、濾過し、濃縮した。フラッシュクロマトグラフィーヘキサン中5EtOAc、シリカによって、0.13gの無色油状物を得た。MSC13H12BrClF3NOHについての計算値:370,観測値:370。工程2:S-9-ブロモ-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンの調製化合物8を、S-N-トリフルオロアセチル-9-ブロモ-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンから、化合物5の調製について本明細書中に記載される類似の手順を使用して、調製した。S-9-ブロモ-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンを、S-N-トリフルオロアセチル-9-ブロモ-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンから得た。1HNMR400MHz,CDCl3δ7.17d,J=8Hz,1H,6.92d,J=8Hz,1H,3.92-3.87m,1H,3.29-3.20m,2H,3.11dd,J=14,5Hz,1H,2.99dd,J=14,2Hz,1H,2.74-2.65m,2H,1.32d,J=7Hz,3H。MSC11H13BrClNHについての計算値:274,観測値:274。実施例3.9:R-N-メチル-8,9-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン化合物9の調製ジクロロエタン3mL中のR-8,9-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン0.05g、0.20mmolの溶液を、ナトリウムトリアセトキシボロヒドリド0.073g、0.35mmolおよびホルムアルデヒド0.017mL、37水溶液で処理した。これを、20°Cで2時間攪拌した。反応物を15NaOHで希釈し、酢酸エチル2×10mLで抽出した。有機物をMgSO4で乾燥し、濾過し、そして濃縮して、0.42gを油状物として得た。1HNMR400MHz,CDCl3δ7.19d,J=8Hz,1H,6.89d,J=8Hz,1H,3.91-3.88m,1H,3.28ddd,J=15,12,2Hz,1H,2.99-2.88m,2H,2.68ddd,J=15,5,1Hz,1H,2.36-2.32m,4H,2.13t,J=11Hz,1H,1.27d,J=7Hz,3H。MSC12H15Cl2NHについての計算値:243,観測値:243。実施例3.10:S-N-メチル-8,9-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンの調製工程1:S-N-メチル-8,9-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンの調製化合物10を、S-8,9-ジクロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンから、化合物9の調製ついての本明細書中に記載の類似の手順を使用して、調製した。1HNMR400MHz,CDCl3δ7.19d,J=8Hz,1H,6.89d,J=8Hz,1H,3.91-3.88m,1H,3.28ddd,J=15,12,2Hz,1H,2.99-2.88m,2H,2.68ddd,J=15,5,1Hz,1H,2.36-2.32m,4H,2.13t,J=11Hz,1H,1.27d,J=7Hz,3H。MSC12H15Cl2NHについての計算値:243,観測値:243。実施例3.11:S-N-メチル-9-ブロモ-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロー1H-3-ベンズアゼピン化合物11の調製化合物11を、S-9-ブロモ-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンから、化合物9の調製について本明細書中に記載される類似の手順を使用して、調製した。1HNMR400MHz,CDCl3δ7.18d,J=8Hz,1H,6.92d,J=8Hz,1H,3.94-3.88m,1H,3.29ddd,J=15,12,2Hz,1H,2.98-2.93m,1H,2.90ddd,J=15,6,1Hz,1H,2.36-2.32m,4H2.13t,J=11Hz,1H,1.33d,J=7Hz,3H。MSC12H15Cl2NHについての計算値:288,観測値:288。実施例4本発明の選択された化合物についてのエナンチオマーの分離本発明の化合物は、20mm×250mmChiralcelODキラルカラムを有するVarianProStarHPLCシステムを使用して、種々の濃度のヘキサン中のイソプロパノールIPA例えば、ヘキサン中5IPA、ヘキサン中1IPAなどの濃度中の0.2ジエチルアミンで溶出して、それぞれのエナンチオマーに分離され得る。本明細書において言及されるかまたは参照される特許、出願、印刷された刊行物、および他の刊行された文書のそれぞれがその全体において、本明細書中で参考として援用されることが理解される。当業者は、多くの変更および改変が、本発明の好ましい実施形態に対してなされ得、このような変更および改変が、本発明の精神から逸脱することなしになされ得ることを理解する。従って、添付の特許請求の範囲は、本発明の真の精神および範囲内であるこのような等価な変更全てを網羅することが理解される。"