"明細書に記載の発明。5HT2Cレセプタに関連した障害を治療する化合物に対する要求が高まっていることに照らして、3-ベンズアゼピンへの新規で有効な経路が必要とされている。本明細書中で記述した方法および化合物は、これらの要求および他の要求を満たす。発明の要旨本発明の方法および中間体は、5-HT媒介障害例えば、肥満および他の中枢神経系疾患を治療または予防する治療薬を調製する際に、有用である。本発明は、とりわけ、式Iの化合物またはそれらの塩形状を調製する方法を提供する:ここで:R1は、Hである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、メルカプト、OR9、SR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aおよびR7bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR7aおよびR7bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;R10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;該方法は、必要に応じて、ルイス酸の存在下にて、式Iの該化合物またはそれらの塩形状を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIの化合物と還元剤とを反応させる工程を包含する:本発明は、さらに、式IIの化合物またはそれらの塩形状を調製する方法を提供し、ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OH、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、メルカプト、OR9、SR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aおよびR7bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR7aおよびR7bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;R10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;該方法は、式IIの該化合物またはそれらの塩形状を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIIの化合物またはそれらの塩形状と環化剤とを反応させる工程を包含する:ここで:Lは、ハロ、ヒドロキシ、C1~C8アルコキシ、C1~C8チオアルコキシ、C1~C8アシルオキシ、-OSO2Rまたは-OSiR’3である;Rは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている;そしてR’は、C1~C8アルキルである。本発明は、さらに、式Iの化合物またはそれらの塩形状を調製する方法を提供し、ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OH、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、メルカプト、OR9、SR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aおよびR7bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR7aおよびR7bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;該方法は、以下のaおよびbの工程を包含する:a式IIの化合物またはそれらの塩形状を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIIの化合物またはそれらの塩形状と環化剤とを反応させる工程:ここで:Lは、ハロ、ヒドロキシ、C1~C8アルコキシ、C1~C8チオアルコキシ、C1~C8アシルオキシ、-OSO2Rまたは-OSiR’3である;Rは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている;そしてR’は、C1~C8アルキルである;およびb必要に応じて、ルイス酸の存在下にて、式Iの該化合物またはそれらの塩形状を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIの該化合物と還元剤とを反応させる工程。本発明は、さらに、式Iの化合物またはそれらの塩形状を調製する方法を提供し、ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OH、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、メルカプト、OR9、SR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aおよびR7bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR7aおよびR7bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;該方法は、以下のa、bおよびcの工程を包含する:a式IIIの該化合物またはそれらの塩形状を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IVの化合物またはそれらの塩形状と、次式の化合物とを反応させる工程:ここで:Lは、ハロ、ヒドロキシ、C1~C8アルコキシ、C1~C8チオアルコキシ、C1~C8アシルオキシ、-OSO2Rまたは-OSiR’3である;Rは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている;R’は、C1~C8アルキルである;そしてQは、脱離基である;b式IIの化合物またはそれらの塩形状を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIIの該化合物またはそれらの塩形状と環化剤とを反応させる工程:およびc必要に応じて、ルイス酸の存在下にて、式Iの該化合物またはそれらの塩形状を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIの該化合物と還元剤とを反応させる工程。本発明は、さらに、式Iの化合物またはそれらの塩形状を調製する方法を提供し、ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、メルカプト、OR9、SR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aおよびR7bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR7aおよびR7bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;R10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;該方法は、式Iの該化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIIaの化合物と環化剤とを反応させる工程を包含する:ここで:Lは、ハロ、ヒドロキシ、C1~C8アルコキシ、C1~C8チオアルコキシ、C1~C8アシルオキシ、-OSO2Rまたは-OSiR’3である;Rは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている;そしてR’は、C1~C8アルキルである。本発明は、さらに、式IIIaの化合物またはそれらの塩形状を調製する方法を提供し、ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OH、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、メルカプト、OR9、SR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aおよびR7bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR7aおよびR7bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;R10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;Lは、ハロ、ヒドロキシ、C1~C8アルコキシ、C1~C8チオアルコキシ、C1~C8アシルオキシ、-OSO2Rまたは-OSiR’3である;Rは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている;そしてR’は、C1~C8アルキルである;該方法は、必要に応じて、ルイス酸の存在下にて、式IIIaの該化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIIの化合物と還元剤とを反応させる工程を包含する:本発明は、さらに、式Iの化合物またはそれらの塩形状を調製する方法を提供し、ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OH、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、メルカプト、OR9、SR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aおよびR7bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR7aおよびR7bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;該方法は、以下のaおよびbの工程を包含する:a必要に応じて、ルイス酸の存在下にて、式IIIaの化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIIの化合物と還元剤とを反応させる工程:ここで:Lは、ハロ、ヒドロキシ、C1~C8アルコキシ、C1~C8チオアルコキシ、C1~C8アシルオキシ、-OSO2Rまたは-OSiR’3である;Rは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている;そしてR’は、C1~C8アルキルである;およびb式Iの該化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIIaの該化合物と還元剤とを反応させる工程。本発明は、さらに、式Iの化合物またはそれらの塩形状を調製する方法を提供し、ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OH、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、メルカプト、OR9、SR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aおよびR7bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR7aおよびR7bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;該方法は、以下のa、bおよびcの工程を包含する:a式IIIの該化合物またはそれらの塩形状を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IVの化合物またはそれらの塩形状と、次式の化合物とを反応させる工程:ここで:Lは、ハロ、ヒドロキシ、C1~C8アルコキシ、C1~C8チオアルコキシ、C1~C8アシルオキシ、-OSO2Rまたは-OSiR’3である;Rは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている;R’は、C1~C8アルキルである;そしてQは、脱離基である;b必要に応じて、ルイス酸の存在下にて、式IIIaの化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIIの該化合物と還元剤とを反応させる工程:およびc式Iの該化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIIaの該化合物と環化剤とを反応させる工程。本発明は、さらに、式IaおよびIbの化合物の混合物を分割する方法を提供する:ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OH、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、メルカプト、OR9、SR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aおよびR7bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR7aおよびR7bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;R10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;該方法は、以下の工程を包含する:該化合物の混合物をキラル分割剤と接触させて、該化合物のキラル分割酸塩を形成する工程であって、ここで、該キラル分割酸は、実質的な1種の立体異性体を含有する;および該化合物の該キラル分割酸塩を沈殿させる工程であって、ここで、得られた沈殿物は、式IaまたはIbの該化合物の1種のキラル分割酸塩に富んでいる。本発明は、さらに、式IIまたはIIaの化合物またはそれらの塩形状を提供し、ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OH、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、メルカプト、OR9、SR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aおよびR7bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR7aおよびR7bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;R10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;そしてLは、ハロ、ヒドロキシ、C1~C8アルコキシ、C1~C8チオアルコキシ、C1~C8アシルオキシ、-OSO2Rまたは-OSiR’3である;Rは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている;そしてR’は、C1~C8アルキルである。本発明は、さらに、式IaおよびIbの化合物のキラル分割塩を提供し、ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OH、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、メルカプト、OR9、SR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aおよびR7bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR7aおよびR7bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;R10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する。本発明は、さらに、式Vの化合物またはそれらの塩を調製する方法を提供する:ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;R10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;該方法は、式Vの該化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IXの化合物またはそれらの塩と環化剤とを反応させる工程を包含する:ここで、X2は、ハロまたはSO2Rであり、そしてRは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている。本発明は、さらに、式Xの化合物またはそれらの塩を調製する方法を提供する:ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;R10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;該方法は、式Xの該化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式XIの化合物と:ここで、X1は、脱離基である;次式の化合物とを反応させる工程を包含する:本発明は、さらに、式Vの化合物またはそれらの塩を調製する方法を提供し、ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;R10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;該方法は、以下のaおよびbの工程を包含する:a式IXの化合物またはそれらの塩を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式Xの化合物またはそれらの塩とハロゲン化/スルホン化剤とを反応させる工程:ここで、X2は、ハロまたはSO2Rであり、そしてRは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている;b式Vの該化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IXの化合物と環化剤とを反応させる工程。本発明は、さらに、式Vの化合物またはそれらの塩を調製する方法を提供し、ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;R10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;該方法は、以下のa、bおよびcの工程を包含する:a式Xの化合物またはそれらの塩を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式XIの化合物と:ここで、X1は、脱離基である;次式の化合物とを反応させる工程:b式IXの化合物またはそれらの塩を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式Xの該化合物とハロゲン化/スルホン化剤とを反応させる工程:ここで、X2は、ハロまたはSO2Rであり、そしてRは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている;およびc式Vの該化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IXの化合物と環化剤とを反応させる工程。本発明は、さらに、式Vの化合物またはそれらの塩を調製する方法を提供し、ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;R10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;該方法は、以下のa、b、cおよびdの工程を包含する:a式XIの化合物またはそれらの塩を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式XIIの化合物とハロゲン化/スルホン化剤とを反応させる工程:ここで、X1は、脱離基である;b式Xの化合物またはそれらの塩を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式XIの化合物と次式の化合物とを反応させる工程:c式IXの化合物またはそれらの塩を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式Xの該化合物とハロゲン化/スルホン化剤とを反応させる工程:ここで、X2は、ハロまたはSO2Rであり、そしてRは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている;およびd式Vの該化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IXの化合物と環化剤とを反応させる工程。本発明は、さらに、式IXまたはXの化合物またはそれらの塩を提供し、ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;R10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;X2は、ハロまたはSO2Rである;そしてRは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている。本発明は、さらに、式IaおよびIbの化合物の混合物を分割する方法を提供する:ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OH、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;R10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;該方法は、以下の工程を包含する:該化合物の混合物をキラル分割剤と接触させて、該化合物のキラル分割酸塩を形成する工程であって、ここで、該キラル分割酸は、実質的な1種の立体異性体を含有する;および該化合物の該キラル分割酸塩を沈殿させる工程であって、ここで、得られた沈殿物は、式VaまたはVbの該化合物の1種のキラル分割酸塩に富んでいる。本発明は、さらに、式VaおよびVbの化合物のキラル分割酸塩を提供し、ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OH、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;R10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する。例えば、本発明は以下の項目を提供する。項目1式Iの化合物またはそれらの塩形状を調製する方法であって:ここで:R1は、Hである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、メルカプト、OR9、SR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aおよびR7bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR7aおよびR7bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;R10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;該方法は、必要に応じて、ルイス酸の存在下にて、式Iの該化合物またはそれらの塩形状を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIの化合物と還元剤とを反応させる工程を包含する:項目2前記還元剤が、ボランを含有する、項目1に記載の方法。項目3前記還元剤が、BH3を含有する、項目1に記載の方法。項目4前記還元剤が、水素化金属を含有する、項目1に記載の方法。項目5前記還元剤が、ホウ水素化物または水素化アルミニウムを含有する、項目1に記載の方法。項目6以下である、項目1に記載の方法:R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OHまたはCH2OHである;R3およびR6は、それぞれ、Hである;R4およびR5は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、SR9、アルコキシアルキル、NHR10、NR10R11、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールは、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択され、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、ハロゲンおよびC1~C8アルキルから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aは、Hである;R7bは、HまたはC1~C8アルキルである;R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;但し:Aもし、R2がメチルであり、そしてR4がHであるなら、R5は、チアゾール、置換チアゾールまたはチアゾール誘導体ではない;そしてBもし、R7aがHであり、そしてR7bがH以外であるなら、R4またはR5のいずれも、Hではあり得ない、方法。項目7R2が、メチル、エチル、n-プロピルまたはイソプロピルである、項目6に記載の方法。項目8R2が、メチルである、項目6に記載の方法。項目9R4が、Cl、Br、ハロアルキル、CF3、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルまたはイミダゾリルである、項目6に記載の方法。項目10R4が、Clである、項目6に記載の方法。項目11R5が、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソプロポキシ、アリルオキシ、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはフェニルであり、ここで、該イミダゾリルが、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロまたはメチルで置換されており、そして該フェニルが、必要に応じて、2個までの置換基で置換されており、該置換基が、C1~C8アルキル、C1~C8ハロアルキル、ハロおよびアルコキシから選択される、項目6に記載の方法。項目12R5が、Hである、項目6に記載の方法。項目13以下である、項目1に記載の方法:R2は、C1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、ヒドロキシ、NH2、CNまたはNO2である;そしてR7a、R7b、R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;但し:HR2がC1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキルまたはCH2OHであるとき、R3およびR6は、両方ともにHになることはない;そしてIR2がCH3であるとき、R3、R4およびR6は、それぞれ、Hであり、そしてR5は、Hまたはイソプロピルではない、方法。項目14R2が、C1~C4アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである、項目13に記載の方法。項目15R2が、メチル、エチル、イソプロピル、n-ブチルまたはCF3である、項目13に記載の方法。項目16R3、R4、R5およびR6が、それぞれ別個に、H、メチル、NH2、CN、ハロ、CF3、NO2またはOHである、項目13に記載の方法。項目17R7a、R7b、R8aおよびR8bが、それぞれ、Hである、項目1に記載の方法。項目18R3およびR6が、それぞれ、Hである、項目1に記載の方法。項目19R3、R5およびR6が、それぞれ、Hである、項目1に記載の方法。項目20R4が、ハロである、項目1に記載の方法。項目21R4が、Clである、項目1に記載の方法。項目22R2が、C1~C4アルキルである、項目1に記載の方法。項目23R2が、メチルである、項目1に記載の方法。項目24R2が、C1~C4アルキルであり、R3が、Hであり、R4が、ハロであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目1に記載の方法。項目25R2が、Meであり、R3が、Hであり、R4が、Clであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目1に記載の方法。項目26式Iの前記化合物が、R2を有する炭素においてS立体配置を有する、項目1に記載の方法。項目27式Iの前記化合物が、R2を有する炭素においてR立体配置を有する、項目1に記載の方法。項目28式IIの化合物またはそれらの塩形状を調製する方法であって:ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OH、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、メルカプト、OR9、SR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aおよびR7bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR7aおよびR7bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;R10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;該方法は、式IIの該化合物またはそれらの塩形状を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIIの化合物またはそれらの塩形状と環化剤とを反応させる工程を包含する:ここで:Lは、ハロ、ヒドロキシ、C1~C8アルコキシ、C1~C8チオアルコキシ、C1~C8アシルオキシ、-OSO2Rまたは-OSiR’3である;Rは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている;そしてR’は、C1~C8アルキルである、方法。項目29前記環化剤が、ルイス酸を含有する、項目28に記載の方法。項目30前記環化剤が、ハロゲン化C1~C8アルキルアルミニウムを含有する、項目28に記載の方法。項目31前記環化剤が、ハロゲン化C2~C16ジアルキルアルミニウムを含有する、項目28に記載の方法。項目32前記環化剤が、AlCl3を含有する、項目28に記載の方法。項目33前記環化剤が、酸を含有する、項目28に記載の方法。項目34前記環化剤が、硫酸を含有する、項目28に記載の方法。項目35前記反応が、溶媒の非存在下にて、実行される、項目28に記載の方法。項目36前記反応が、溶媒の存在下にて、実行される、項目28に記載の方法。項目37前記反応が、非極性溶媒中で、実行される、項目28に記載の方法。項目38前記反応が、デカヒドロナフタレンまたは1,2-ジクロロベンゼンを含む溶媒中で、実行される、項目28に記載の方法。項目39前記反応が、高温で、実行される、項目28に記載の方法。項目40以下である、項目28に記載の方法:R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OHまたはCH2OHである;R3およびR6は、それぞれ、Hである;R4およびR5は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、SR9、アルコキシアルキル、NHR10、NR10R11、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールは、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択され、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、ハロゲンおよびC1~C8アルキルから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aは、Hである;R7bは、HまたはC1~C8アルキルである;R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;但し:Aもし、R2がメチルであり、そしてR4がHであるなら、R5は、チアゾール、置換チアゾールまたはチアゾール誘導体ではない;Bもし、R7aがHであり、そしてR7bがH以外であるなら、R4またはR5のいずれも、Hではあり得ない;Cもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、NHR10またはNR10R11ではない;そしてDもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、イミダゾリル、置換イミダゾリルまたはイミダゾール誘導体ではない、方法。項目41R1が、Hである、項目40に記載の方法。項目42R1が、C1~C8アルキルである、項目40に記載の方法。項目43R2が、メチル、エチル、n-プロピルまたはイソプロピルである、項目40に記載の方法。項目44R2が、メチルである、項目40に記載の方法。項目45R4が、Cl、Br、ハロアルキル、CF3、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルまたはイミダゾリルである、項目40に記載の方法。項目46R4が、Clである、項目40に記載の方法。項目47R5が、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソプロポキシ、アリルオキシ、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはフェニルであり、ここで、該イミダゾリルが、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロまたはメチルで置換されており、そして該フェニルが、必要に応じて、2個までの置換基で置換されており、該置換基が、C1~C8アルキル、C1~C8ハロアルキル、ハロおよびアルコキシから選択される、項目40に記載の方法。項目48R5が、Hである、項目40に記載の方法。項目49以下である、項目28に記載の方法:R2は、C1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、ヒドロキシ、NH2、CNまたはNO2である;そしてR7a、R7b、R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;但し:HR2がC1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキルまたはCH2OHであるとき、R3およびR6は、両方ともにHになることはない;そしてIR2がCH3であるとき、R3、R4およびR6は、それぞれ、Hであり、そしてR5は、Hまたはイソプロピルではない、方法。項目50R1が、Hである、項目49に記載の方法。項目51R1が、C1~C8アルキルである、項目212に記載の方法。項目52R2が、C1~C4アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである、項目213に記載の方法。項目53R2が、メチル、エチル、イソプロピル、n-ブチルまたはCF3である、項目214に記載の方法。項目54R3、R4、R5およびR6が、それぞれ別個に、H、メチル、NH2、CN、ハロ、CF3、NO2またはOHである、項目49に記載の方法。項目55R7a、R7b、R8aおよびR8bが、それぞれ、Hである、項目28に記載の方法。項目56R3およびR6が、それぞれ、Hである、項目28に記載の方法。項目57R3、R5およびR6が、それぞれ、Hである、項目28に記載の方法。項目58R4が、ハロである、項目28に記載の方法。項目59R4が、Clである、項目28に記載の方法。項目60R2が、C1~C4アルキルである、項目28に記載の方法。項目61R2が、メチルである、項目28に記載の方法。項目62R1が、Hである、項目28に記載の方法。項目63R1が、HまたはC1~C4アルキルであり、R2が、C1~C4アルキルであり、R3が、Hであり、R4が、ハロであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目28に記載の方法。項目64R1が、Hであり、R2が、Meであり、R3が、Hであり、R4が、Clであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目28に記載の方法。項目65式Iの化合物またはそれらの塩形状を調製する方法であって:ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OH、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、メルカプト、OR9、SR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aおよびR7bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR7aおよびR7bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;該方法は、以下のaおよびbの工程を包含する:a式IIの化合物またはそれらの塩形状を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIIの化合物またはそれらの塩形状と環化剤とを反応させる工程:ここで:Lは、ハロ、ヒドロキシ、C1~C8アルコキシ、C1~C8チオアルコキシ、C1~C8アシルオキシ、-OSO2Rまたは-OSiR’3である;Rは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている;そしてR’は、C1~C8アルキルである;およびb必要に応じて、ルイス酸の存在下にて、式Iの該化合物またはそれらの塩形状を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIの該化合物と還元剤とを反応させる工程。項目66前記環化剤が、ルイス酸を含有する、項目65に記載の方法。項目67前記環化剤が、ハロゲン化C1~C8アルキルアルミニウムを含有する、項目65に記載の方法。項目68前記環化剤が、ハロゲン化C2~C16ジアルキルアルミニウムを含有する、項目65に記載の方法。項目69前記環化剤が、AlCl3を含有する、項目65に記載の方法。項目70前記環化剤が、酸を含有する、項目65に記載の方法。項目71前記環化剤が、硫酸を含有する、項目65に記載の方法。項目72工程aの前記反応が、溶媒の非存在下にて、実行される、項目65に記載の方法。項目73工程aの前記反応が、溶媒の存在下にて、実行される、項目65に記載の方法。項目74工程aの前記反応が、非極性溶媒中で、実行される、項目65に記載の方法。項目75工程aの前記反応が、デカヒドロナフタレンまたは1,2-ジクロロベンゼンを含む溶媒中で、実行される、項目65に記載の方法。項目76前記還元剤が、ボランを含有する、項目65に記載の方法。項目77前記還元剤が、BH3を含有する、項目65に記載の方法。項目78前記還元剤が、水素化金属を含有する、項目65に記載の方法。項目79前記還元剤が、ホウ水素化物または水素化アルミニウムを含有する、項目65に記載の方法。項目80以下である、項目65に記載の方法:R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OHまたはCH2OHである;R3およびR6は、それぞれ、Hである;R4およびR5は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、SR9、アルコキシアルキル、NHR10、NR10R11、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールは、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択され、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、ハロゲンおよびC1~C8アルキルから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aは、Hである;R7bは、HまたはC1~C8アルキルである;R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;但し:Aもし、R2がメチルであり、そしてR4がHであるなら、R5は、チアゾール、置換チアゾールまたはチアゾール誘導体ではない;そしてBもし、R7aがHであり、そしてR7bがH以外であるなら、R4またはR5のいずれも、Hではあり得ない;Cもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、NHR10またはNR10R11ではない;そしてDもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、イミダゾリル、置換イミダゾリルまたはイミダゾール誘導体ではない、方法。項目81R2が、メチル、エチル、n-プロピルまたはイソプロピルである、項目80に記載の方法。項目82R2が、メチルである、項目80に記載の方法。項目83R4が、Cl、Br、ハロアルキル、CF3、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルまたはイミダゾリルである、項目80に記載の方法。項目84R4が、Clである、項目80に記載の方法。項目85R5が、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソプロポキシ、アリルオキシ、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはフェニルであり、ここで、該イミダゾリルが、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロまたはメチルで置換されており、そして該フェニルが、必要に応じて、2個までの置換基で置換されており、該置換基が、C1~C8アルキル、C1~C8ハロアルキル、ハロおよびアルコキシから選択される、項目80に記載の方法。項目86R5が、Hである、項目80に記載の方法。項目87以下である、項目65に記載の方法:R2は、C1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、ヒドロキシ、NH2、CNまたはNO2である;そしてR7a、R7b、R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;但し:HR2がC1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキルまたはCH2OHであるとき、R3およびR6は、両方ともにHになることはない;そしてIR2がCH3であるとき、R3、R4およびR6は、それぞれ、Hであり、そしてR5は、Hまたはイソプロピルではない、方法。項目88R7a、R7b、R8aおよびR8bが、それぞれ、Hである、項目65に記載の方法。項目89R3およびR6が、それぞれ、Hである、項目65に記載の方法。項目90R3、R5およびR6が、それぞれ、Hである、項目65に記載の方法。項目91R4が、ハロである、項目65に記載の方法。項目92R4が、Clである、項目65に記載の方法。項目93R2が、C1~C4アルキルである、項目65に記載の方法。項目94R2が、メチルである、項目65に記載の方法。項目95R1が、Hである、項目65に記載の方法。項目96R1が、HまたはC1~C4アルキルであり、R2が、C1~C4アルキルであり、R3が、Hであり、R4が、ハロであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目65に記載の方法。項目97R1が、Hであり、R2が、Meであり、R3が、Hであり、R4が、Clであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目65に記載の方法。項目98式Iの前記化合物が、R2を有する炭素においてS立体配置を有する、項目65に記載の方法。項目99式Iの前記化合物が、R2を有する炭素においてR立体配置を有する、項目65に記載の方法。項目100式Iの化合物またはそれらの塩形状を調製する方法であって:ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OH、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、メルカプト、OR9、SR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aおよびR7bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR7aおよびR7bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;該方法は、以下のa、bおよびcの工程を包含する:a式IIIの該化合物またはそれらの塩形状を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IVの化合物またはそれらの塩形状と、次式の化合物とを反応させる工程:ここで:Lは、ハロ、ヒドロキシ、C1~C8アルコキシ、C1~C8チオアルコキシ、C1~C8アシルオキシ、-OSO2Rまたは-OSiR’3である;Rは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている;R’は、C1~C8アルキルである;そしてQは、脱離基である;b式IIの化合物またはそれらの塩形状を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIIの該化合物またはそれらの塩形状と環化剤とを反応させる工程:およびc必要に応じて、ルイス酸の存在下にて、式Iの該化合物またはそれらの塩形状を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIの該化合物と還元剤とを反応させる工程。項目101Qが、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロまたはOCORQであり、ここで、RQが、C1~C8アルキル、C3~C7シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはへテロシクロアルキルである、項目100に記載の方法。項目102Qが、ハロである、項目100に記載の方法。項目103Qが、Clである、項目100に記載の方法。項目104工程aの前記反応が、塩基の存在下にて、実行される、項目100に記載の方法。項目105前記環化剤が、ルイス酸を含有する、項目100に記載の方法。項目106前記環化剤が、ハロゲン化C1~C8アルキルアルミニウムを含有する、項目100に記載の方法。項目107前記環化剤が、ハロゲン化C2~C16ジアルキルアルミニウムを含有する、項目100に記載の方法。項目108前記環化剤が、AlCl3を含有する、項目100aに記載の方法。項目109前記環化剤が、酸を含有する、項目100に記載の方法。項目110前記環化剤が、硫酸を含有する、項目100に記載の方法。項目111工程bの前記反応が、溶媒の非存在下にて、実行される、項目100に記載の方法。項目112工程bの前記反応が、溶媒の存在下にて、実行される、項目100に記載の方法。項目113工程bの前記反応が、非極性溶媒中で、実行される、項目100に記載の方法。項目114工程bの前記反応が、デカヒドロナフタレンまたは1,2-ジクロロベンゼンを含む溶媒中で、実行される、項目100に記載の方法。項目115前記還元剤が、ボランを含有する、項目100に記載の方法。項目116前記還元剤が、BH3を含有する、項目100に記載の方法。項目117前記還元剤が、水素化金属を含有する、項目100に記載の方法。項目118前記還元剤が、ホウ水素化物または水素化アルミニウムを含有する、項目100に記載の方法。項目119以下である、項目100に記載の方法:R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OHまたはCH2OHである;R3およびR6は、それぞれ、Hである;R4およびR5は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、SR9、アルコキシアルキル、NHR10、NR10R11、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールは、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択され、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、ハロゲンおよびC1~C8アルキルから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aは、Hである;R7bは、HまたはC1~C8アルキルである;R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;但し:Aもし、R2がメチルであり、そしてR4がHであるなら、R5は、チアゾール、置換チアゾールまたはチアゾール誘導体ではない;そしてBもし、R7aがHであり、そしてR7bがH以外であるなら、R4またはR5のいずれも、Hではあり得ない;Cもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、NHR10またはNR10R11ではない;そしてDもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、イミダゾリル、置換イミダゾリルまたはイミダゾール誘導体ではない、方法。項目120R2が、メチル、エチル、n-プロピルまたはイソプロピルである、項目119に記載の方法。項目121R2が、メチルである、項目119に記載の方法。項目122R4が、Cl、Br、ハロアルキル、CF3、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルまたはイミダゾリルである、項目119に記載の方法。項目123R4が、Clである、項目119に記載の方法。項目124R5が、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソプロポキシ、アリルオキシ、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはフェニルであり、ここで、該イミダゾリルが、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロまたはメチルで置換されており、そして該フェニルが、必要に応じて、2個までの置換基で置換されており、該置換基が、C1~C8アルキル、C1~C8ハロアルキル、ハロおよびアルコキシから選択される、項目119に記載の方法。項目125R5が、Hである、項目119に記載の方法。項目126以下である、項目100に記載の方法:R2は、C1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、ヒドロキシ、NH2、CNまたはNO2である;そしてR7a、R7b、R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;但し:HR2がC1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキルまたはCH2OHであるとき、R3およびR6は、両方ともにHになることはない;そしてIR2がCH3であるとき、R3、R4およびR6は、それぞれ、Hであり、そしてR5は、Hまたはイソプロピルではない、方法。項目127R7a、R7b、R8aおよびR8bが、それぞれ、Hである、項目100に記載の方法。項目128R3およびR6が、それぞれ、Hである、項目100に記載の方法。項目129R3、R5およびR6が、それぞれ、Hである、項目100に記載の方法。項目130R4が、ハロである、項目100に記載の方法。項目131R4が、Clである、項目100に記載の方法。項目132R2が、C1~C4アルキルである、項目100に記載の方法。項目133R2が、メチルである、項目100に記載の方法。項目134R1が、Hである、項目100に記載の方法。項目135R1が、HまたはC1~C4アルキルであり、R2が、C1~C4アルキルであり、R3が、Hであり、R4が、ハロであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目100に記載の方法。項目136R1が、Hであり、R2が、Meであり、R3が、Hであり、R4が、Clであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目100に記載の方法。項目137式Iの前記化合物が、R2を有する炭素においてS立体配置を有する、項目100に記載の方法。項目138式Iの前記化合物が、R2を有する炭素においてR立体配置を有する、項目100に記載の方法。項目139式Iの化合物またはそれらの塩形状を調製する方法であって:ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、メルカプト、OR9、SR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aおよびR7bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR7aおよびR7bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;該方法は、式Iの該化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIIaの化合物と環化剤とを反応させる工程を包含する:ここで:Lは、ハロ、ヒドロキシ、C1~C8アルコキシ、C1~C8チオアルコキシ、C1~C8アシルオキシ、-OSO2Rまたは-OSiR’3である;Rは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている;そしてR’は、C1~C8アルキルである、方法。項目140前記環化剤が、ルイス酸を含有する、項目139に記載の方法。項目141前記環化剤が、ハロゲン化C1~C8アルキルアルミニウムを含有する、項目139に記載の方法。項目142前記環化剤が、ハロゲン化C2~C16ジアルキルアルミニウムを含有する、項目139に記載の方法。項目143前記環化剤が、AlCl3を含有する、項目139に記載の方法。項目144前記環化剤が、酸を含有する、項目139に記載の方法。項目145前記環化剤が、硫酸を含有する、項目139に記載の方法。項目146前記反応が、溶媒の非存在下にて、実行される、項目139に記載の方法。項目147前記反応が、溶媒の存在下にて、実行される、項目139に記載の方法。項目148前記反応が、非極性溶媒中で、実行される、項目139に記載の方法。項目149前記反応が、デカヒドロナフタレンまたは1,2-ジクロロベンゼンを含む溶媒中で、実行される、項目139に記載の方法。項目150前記反応が、高温で、実行される、項目139に記載の方法。項目151以下である、項目139に記載の方法:R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OHまたはCH2OHである;R3およびR6は、それぞれ、Hである;R4およびR5は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、SR9、アルコキシアルキル、NHR10、NR10R11、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールは、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択され、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、ハロゲンおよびC1~C8アルキルから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aは、Hである;R7bは、HまたはC1~C8アルキルである;R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;但し:Aもし、R2がメチルであり、そしてR4がHであるなら、R5は、チアゾール、置換チアゾールまたはチアゾール誘導体ではない;そしてBもし、R7aがHであり、そしてR7bがH以外であるなら、R4またはR5のいずれも、Hではあり得ない;Cもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、NHR10またはNR10R11ではない;そしてDもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、イミダゾリル、置換イミダゾリルまたはイミダゾリル誘導体ではない、方法。項目152R1が、Hである、項目151に記載の方法。項目153R1が、C1~C8アルキルである、項目151に記載の方法。項目154R2が、メチル、エチル、n-プロピルまたはイソプロピルである、項目151に記載の方法。項目155R2が、メチルである、項目151に記載の方法。項目156R4が、Cl、Br、ハロアルキル、CF3、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルまたはイミダゾリルである、項目151に記載の方法。項目157R4が、Clである、項目151に記載の方法。項目158R5が、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソプロポキシ、アリルオキシ、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはフェニルであり、ここで、該イミダゾリルが、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロまたはメチルで置換されており、そして該フェニルが、必要に応じて、2個までの置換基で置換されており、該置換基が、C1~C8アルキル、C1~C8ハロアルキル、ハロおよびアルコキシから選択される、項目151に記載の方法。項目159R5が、Hである、項目151に記載の方法。項目160以下である、項目139に記載の方法:R2は、C1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、ヒドロキシ、NH2、CNまたはNO2である;そしてR7a、R7b、R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;但し:HR2がC1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキルまたはCH2OHであるとき、R3およびR6は、両方ともにHになることはない;そしてIR2がCH3であるとき、R3、R4およびR6は、それぞれ、Hであり、そしてR5は、Hまたはイソプロピルではない、方法。項目161R1が、Hである、項目160に記載の方法。項目162R1が、C1~C8アルキルである、項目160に記載の方法。項目163R2が、C1~C4アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである、項目160に記載の方法。項目164R2が、メチル、エチル、イソプロピル、n-ブチルまたはCF3である、項目160に記載の方法。項目165R3、R4、R5およびR6が、それぞれ別個に、H、メチル、NH2、CN、ハロ、CF3、NO2またはOHである、項目160に記載の方法。項目166R7a、R7b、R8aおよびR8bが、それぞれ、Hである、項目139に記載の方法。項目167R3およびR6が、それぞれ、Hである、項目139に記載の方法。項目168R3、R5およびR6が、それぞれ、Hである、項目139に記載の方法。項目169R4が、ハロである、項目139に記載の方法。項目170R4が、Clである、項目139に記載の方法。項目171R2が、C1~C4アルキルである、項目139に記載の方法。項目172R2が、メチルである、項目139に記載の方法。項目173R1が、Hである、項目139に記載の方法。項目174R1が、HまたはC1~C4アルキルであり、R2が、C1~C4アルキルであり、R3が、Hであり、R4が、ハロであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目139に記載の方法。項目175R1が、Hであり、R2が、Meであり、R3が、Hであり、R4が、Clであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目139に記載の方法。項目176式IIIaの化合物またはそれらの塩形状を調製する方法であって:ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OH、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、メルカプト、OR9、SR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aおよびR7bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR7aおよびR7bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;R10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;Lは、ハロ、ヒドロキシ、C1~C8アルコキシ、C1~C8チオアルコキシ、C1~C8アシルオキシ、-OSO2Rまたは-OSiR’3である;Rは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている;そしてR’は、C1~C8アルキルである;該方法は、必要に応じて、ルイス酸の存在下にて、式IIIaの該化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIIの化合物と還元剤とを反応させる工程を包含する:項目177式IIIaの前記化合物に存在しているキラル中心の原子空間配置が、式IIIの前記化合物において保持されている、項目176に記載の方法。項目178前記還元剤が、ボランを含有する、項目176に記載の方法。項目179前記還元剤が、BH3を含有する、項目176に記載の方法。項目180前記還元剤が、水素化金属を含有する、項目176に記載の方法。項目181前記還元剤が、ホウ水素化物または水素化アルミニウムを含有する、項目176に記載の方法。項目182以下である、項目176に記載の方法:R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OHまたはCH2OHである;R3およびR6は、それぞれ、Hである;R4およびR5は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、SR9、アルコキシアルキル、NHR10、NR10R11、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールは、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択され、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、ハロゲンおよびC1~C8アルキルから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aは、Hである;R7bは、HまたはC1~C8アルキルである;R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;但し:Aもし、R2がメチルであり、そしてR4がHであるなら、R5は、チアゾール、置換チアゾールまたはチアゾール誘導体ではない;そしてBもし、R7aがHであり、そしてR7bがH以外であるなら、R4またはR5のいずれも、Hではあり得ない;Cもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、NHR10またはNR10R11ではない;そしてDもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、イミダゾリル、置換イミダゾリルまたはイミダゾリル誘導体ではない、方法。項目183R1が、Hである、項目182に記載の方法。項目184R1が、C1~C8アルキルである、項目182に記載の方法。項目185R2が、メチル、エチル、n-プロピルまたはイソプロピルである、項目182に記載の方法。項目186R2が、メチルである、項目182に記載の方法。項目187R4が、Cl、Br、ハロアルキル、CF3、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルまたはイミダゾリルである、項目182に記載の方法。項目188R4が、Clである、項目182に記載の方法。項目189R5が、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソプロポキシ、アリルオキシ、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはフェニルであり、ここで、該イミダゾリルが、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロまたはメチルで置換されており、そして該フェニルが、必要に応じて、2個までの置換基で置換されており、該置換基が、C1~C8アルキル、C1~C8ハロアルキル、ハロおよびアルコキシから選択される、項目182に記載の方法。項目190R5が、Hである、項目182に記載の方法。項目191以下である、項目176に記載の方法:R2は、C1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、ヒドロキシ、NH2、CNまたはNO2である;そしてR7a、R7b、R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;但し:HR2がC1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキルまたはCH2OHであるとき、R3およびR6は、両方ともにHになることはない;そしてIR2がCH3であるとき、R3、R4およびR6は、それぞれ、Hであり、そしてR5は、Hまたはイソプロピルではない、方法。項目192R1が、Hである、項目191に記載の方法。項目193R1が、C1~C8アルキルである、項目191に記載の方法。項目194R2が、C1~C4アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである、項目191に記載の方法。項目195R2が、メチル、エチル、イソプロピル、n-ブチルまたはCF3である、項目191に記載の方法。項目196R3、R4、R5およびR6が、それぞれ別個に、H、メチル、NH2、CN、ハロ、CF3、NO2またはOHである、項目191に記載の方法。項目197R7a、R7b、R8aおよびR8bが、それぞれ、Hである、項目176に記載の方法。項目198R3およびR6が、それぞれ、Hである、項目176に記載の方法。項目199R3、R5およびR6が、それぞれ、Hである、項目176に記載の方法。項目176R4が、ハロである、項目176に記載の方法。項目201R4が、Clである、項目176に記載の方法。項目202R2が、C1~C4アルキルである、項目176に記載の方法。項目203R2が、メチルである、項目176に記載の方法。項目204R1が、Hである、項目176に記載の方法。項目205R1が、HまたはC1~C4アルキルであり、R2が、C1~C4アルキルであり、R3が、Hであり、R4が、ハロであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目176に記載の方法。項目206R1が、Hであり、R2が、Meであり、R3が、Hであり、R4が、Clであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目176に記載の方法。項目207式Iの化合物またはそれらの塩形状を調製する方法であって:ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OH、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、メルカプト、OR9、SR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aおよびR7bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR7aおよびR7bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;該方法は、以下のaおよびbの工程を包含する:a必要に応じて、ルイス酸の存在下にて、式IIIaの化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIIの化合物と還元剤とを反応させる工程:ここで:Lは、ハロ、ヒドロキシ、C1~C8アルコキシ、C1~C8チオアルコキシ、C1~C8アシルオキシ、-OSO2Rまたは-OSiR’3である;Rは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている;そしてR’は、C1~C8アルキルである;およびb式Iの該化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIIaの該化合物と還元剤とを反応させる工程。項目208式IIIの前記化合物に存在しているキラル中心の原子空間配置が、保持されている、項目207に記載の方法。項目209前記還元剤が、ボランを含有する、項目207に記載の方法。項目210前記還元剤が、BH3を含有する、項目207に記載の方法。項目211前記還元剤が、水素化金属を含有する、項目207に記載の方法。項目212前記還元剤が、ホウ水素化物または水素化アルミニウムを含有する、項目207に記載の方法。項目213前記環化剤が、ルイス酸を含有する、項目207に記載の方法。項目214前記環化剤が、ハロゲン化C1~C8アルキルアルミニウムを含有する、項目207に記載の方法。項目215前記環化剤が、ハロゲン化C2~C16ジアルキルアルミニウムを含有する、項目207に記載の方法。項目216前記環化剤が、AlCl3を含有する、項目207に記載の方法。項目217前記環化剤が、酸を含有する、項目207に記載の方法。項目218前記環化剤が、硫酸を含有する、項目207に記載の方法。項目219工程bの前記反応が、溶媒の非存在下にて、実行される、項目207に記載の方法。項目220工程bの前記反応が、溶媒の存在下にて、実行される、項目207に記載の方法。項目221工程bの前記反応が、非極性溶媒中で、実行される、項目207に記載の方法。項目222工程bの前記反応が、デカヒドロナフタレンまたは1,2-ジクロロベンゼンを含む溶媒中で、実行される、項目207に記載の方法。項目223以下である、項目207に記載の方法:R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OHまたはCH2OHである;R3およびR6は、それぞれ、Hである;R4およびR5は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、SR9、アルコキシアルキル、NHR10、NR10R11、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールは、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択され、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、ハロゲンおよびC1~C8アルキルから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aは、Hである;R7bは、HまたはC1~C8アルキルである;R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;但し:Aもし、R2がメチルであり、そしてR4がHであるなら、R5は、チアゾール、置換チアゾールまたはチアゾール誘導体ではない;そしてBもし、R7aがHであり、そしてR7bがH以外であるなら、R4またはR5のいずれも、Hではあり得ない;Cもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、NHR10またはNR10R11ではない;そしてDもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、イミダゾリル、置換イミダゾリルまたはイミダゾリル誘導体ではない、方法。項目224R1が、Hである、項目223に記載の方法。項目225R1が、C1~C8アルキルである、項目223に記載の方法。項目226R2が、メチル、エチル、n-プロピルまたはイソプロピルである、項目223に記載の方法。項目227R2が、メチルである、項目223に記載の方法。項目228R4が、Cl、Br、ハロアルキル、CF3、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルまたはイミダゾリルである、項目223に記載の方法。項目229R4が、Clである、項目223に記載の方法。項目230R5が、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソプロポキシ、アリルオキシ、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはフェニルであり、ここで、該イミダゾリルが、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロまたはメチルで置換されており、そして該フェニルが、必要に応じて、2個までの置換基で置換されており、該置換基が、C1~C8アルキル、C1~C8ハロアルキル、ハロおよびアルコキシから選択される、項目223に記載の方法。項目231R5が、Hである、項目223に記載の方法。項目232以下である、項目207に記載の方法:R2は、C1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、ヒドロキシ、NH2、CNまたはNO2である;そしてR7a、R7b、R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;但し:HR2がC1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキルまたはCH2OHであるとき、R3およびR6は、両方ともにHになることはない;そしてIR2がCH3であるとき、R3、R4およびR6は、それぞれ、Hであり、そしてR5は、Hまたはイソプロピルではない、方法。項目233R1が、Hである、項目232に記載の方法。項目234R1が、C1~C8アルキルである、項目232に記載の方法。項目235R2が、C1~C4アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである、項目232に記載の方法。項目236R2が、メチル、エチル、イソプロピル、n-ブチルまたはCF3である、項目232に記載の方法。項目237R3、R4、R5およびR6が、それぞれ別個に、H、メチル、NH2、CN、ハロ、CF3、NO2またはOHである、項目232に記載の方法。項目238R7a、R7b、R8aおよびR8bが、それぞれ、Hである、項目207に記載の方法。項目239R3およびR6が、それぞれ、Hである、項目207に記載の方法。項目240R3、R5およびR6が、それぞれ、Hである、項目207に記載の方法。項目241R4が、ハロである、項目207に記載の方法。項目242R4が、Clである、項目207に記載の方法。項目243R2が、C1~C4アルキルである、項目207に記載の方法。項目244R2が、メチルである、項目207に記載の方法。項目245R1が、Hである、項目207に記載の方法。項目246R1が、HまたはC1~C4アルキルであり、R2が、C1~C4アルキルであり、R3が、Hであり、R4が、ハロであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目207に記載の方法。項目247R1が、Hであり、R2が、Meであり、R3が、Hであり、R4が、Clであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目207に記載の方法。項目248式Iの化合物またはそれらの塩形状を調製する方法であって:ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OH、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、メルカプト、OR9、SR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aおよびR7bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR7aおよびR7bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;R10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;該方法は、以下のa、bおよびcの工程を包含する:a式IIIの化合物またはそれらの塩形状を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IVの化合物またはそれらの塩形状と、次式の化合物とを反応させる工程:ここで:Lは、ハロ、ヒドロキシ、C1~C8アルコキシ、C1~C8チオアルコキシ、C1~C8アシルオキシ、-OSO2Rまたは-OSiR’3である;Rは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている;R’は、C1~C8アルキルである;そしてQは、脱離基である;b必要に応じて、ルイス酸の存在下にて、式IIIaの化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIIの該化合物と還元剤とを反応させる工程:およびc式Iの該化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIIaの該化合物と環化剤とを反応させる工程。項目249Qが、Clである、項目248に記載の方法。項目250工程aの前記反応が、塩基の存在下にて、実行される、項目248に記載の方法。項目251前記還元剤が、ボランを含有する、項目248に記載の方法。項目252前記還元剤が、BH3を含有する、項目248に記載の方法。項目253前記還元剤が、水素化金属を含有する、項目248に記載の方法。項目254前記還元剤が、ホウ水素化物または水素化アルミニウムを含有する、項目248に記載の方法。項目255前記環化剤が、ルイス酸を含有する、項目248に記載の方法。項目256前記環化剤が、ハロゲン化C1~C8アルキルアルミニウムを含有する、項目248に記載の方法。項目257前記環化剤が、ハロゲン化C2~C16ジアルキルアルミニウムを含有する、項目248に記載の方法。項目258前記環化剤が、AlCl3を含有する、項目248aに記載の方法。項目259前記環化剤が、酸を含有する、項目248に記載の方法。項目260前記環化剤が、硫酸を含有する、項目248に記載の方法。項目261工程cの前記反応が、溶媒の非存在下にて、実行される、項目248に記載の方法。項目262工程cの前記反応が、溶媒の存在下にて、実行される、項目248に記載の方法。項目263工程cの前記反応が、非極性溶媒中で、実行される、項目248に記載の方法。項目264工程cの前記反応が、デカヒドロナフタレンまたは1,2-ジクロロベンゼンを含む溶媒中で、実行される、項目248に記載の方法。項目265以下である、項目248に記載の方法:R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OHまたはCH2OHである;R3およびR6は、それぞれ、Hである;R4およびR5は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、SR9、アルコキシアルキル、NHR10、NR10R11、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールは、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択され、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、ハロゲンおよびC1~C8アルキルから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aは、Hである;R7bは、HまたはC1~C8アルキルである;R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;但し:Aもし、R2がメチルであり、そしてR4がHであるなら、R5は、チアゾール、置換チアゾールまたはチアゾール誘導体ではない;そしてBもし、R7aがHであり、そしてR7bがH以外であるなら、R4またはR5のいずれも、Hではあり得ない;Cもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、NHR10またはNR10R11ではない;そしてDもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、イミダゾリル、置換イミダゾリルまたはイミダゾール誘導体ではない、方法。項目266R1が、Hである、項目265に記載の方法。項目267R1が、C1~C8アルキルである、項目265に記載の方法。項目268R2が、メチル、エチル、n-プロピルまたはイソプロピルである、項目265に記載の方法。項目269R2が、メチルである、項目265に記載の方法。項目270R4が、Cl、Br、ハロアルキル、CF3、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルまたはイミダゾリルである、項目265に記載の方法。項目271R4が、Clである、項目265に記載の方法。項目272R5が、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソプロポキシ、アリルオキシ、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはフェニルであり、ここで、該イミダゾリルが、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロまたはメチルで置換されており、そして該フェニルが、必要に応じて、2個までの置換基で置換されており、該置換基が、C1~C8アルキル、C1~C8ハロアルキル、ハロおよびアルコキシから選択される、項目265に記載の方法。項目273R5が、Hである、項目265に記載の方法。項目274以下である、項目248に記載の方法:R2は、C1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、ヒドロキシ、NH2、CNまたはNO2である;そしてR7a、R7b、R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;但し:HR2がC1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキルまたはCH2OHであるとき、R3およびR6は、両方ともにHになることはない;そしてIR2がCH3であるとき、R3、R4およびR6は、それぞれ、Hであり、そしてR5は、Hまたはイソプロピルではない、方法。項目275R1が、Hである、項目274に記載の方法。項目276R1が、C1~C8アルキルである、項目274に記載の方法。項目277R2が、C1~C4アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである、項目274に記載の方法。項目278R2が、メチル、エチル、イソプロピル、n-ブチルまたはCF3である、項目274に記載の方法。項目279R3、R4、R5およびR6が、それぞれ別個に、H、メチル、NH2、CN、ハロ、CF3、NO2またはOHである、項目274に記載の方法。項目280R7a、R7b、R8aおよびR8bが、それぞれ、Hである、項目248に記載の方法。項目281R3およびR6が、それぞれ、Hである、項目248に記載の方法。項目282R3、R5およびR6が、それぞれ、Hである、項目248に記載の方法。項目283R4が、ハロである、項目248に記載の方法。項目284R4が、Clである、項目248に記載の方法。項目285R2が、C1~C4アルキルである、項目248に記載の方法。項目286R2が、メチルである、項目248に記載の方法。項目287R1が、Hである、項目248に記載の方法。項目288R1が、HまたはC1~C4アルキルであり、R2が、C1~C4アルキルであり、R3が、Hであり、R4が、ハロであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目248に記載の方法。項目289R1が、Hであり、R2が、Meであり、R3が、Hであり、R4が、Clであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目248に記載の方法。項目290式IaおよびIbの化合物の混合物を分割する方法であって:ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OH、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、メルカプト、OR9、SR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aおよびR7bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR7aおよびR7bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;R10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;該方法は、以下の工程を包含する:該化合物の混合物をキラル分割酸と接触させて、該化合物のキラル分割酸塩を形成する工程であって、ここで、該キラル分割酸は、実質的な1種の立体異性体を含有する;および該化合物の該キラル分割酸塩を沈殿させる工程であって、ここで、得られた沈殿物は、式IaまたはIbの該化合物の1種のキラル分割酸塩に富んでいる、方法。項目291前記キラル分割酸が、酒石酸である、項目290に記載の方法。項目292前記酒石酸が、L--酒石酸である、項目290に記載の方法。項目293前記沈殿物が、式Iaの前記化合物または式Ibの前記化合物の酒石酸塩に富んでいる、項目290に記載の方法。項目294以下である、項目290に記載の方法:R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OHまたはCH2OHである;R3およびR6は、それぞれ、Hである;R4およびR5は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、SR9、アルコキシアルキル、NHR10、NR10R11、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールは、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択され、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、ハロゲンおよびC1~C8アルキルから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aは、Hである;R7bは、HまたはC1~C8アルキルである;R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;但し:Aもし、R2がメチルであり、そしてR4がHであるなら、R5は、チアゾール、置換チアゾールまたはチアゾール誘導体ではない;そしてBもし、R7aがHであり、そしてR7bがH以外であるなら、R4またはR5のいずれも、Hではあり得ない;Cもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、NHR10またはNR10R11ではない;そしてDもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、イミダゾリル、置換イミダゾリルまたはイミダゾール誘導体ではない、方法。項目295R2が、メチル、エチル、n-プロピルまたはイソプロピルである、項目294に記載の方法。項目296R2が、メチルである、項目294に記載の方法。項目297R4が、Cl、Br、ハロアルキル、CF3、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルまたはイミダゾリルである、項目294に記載の方法。項目298R4が、Clである、項目294に記載の方法。項目299R5が、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソプロポキシ、アリルオキシ、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはフェニルであり、ここで、該イミダゾリルが、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロまたはメチルで置換されており、そして該フェニルが、必要に応じて、2個までの置換基で置換されており、該置換基が、C1~C8アルキル、C1~C8ハロアルキル、ハロおよびアルコキシから選択される、項目294に記載の方法。項目300R5が、Hである、項目294に記載の方法。項目301以下である、項目290に記載の方法:R2は、C1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、ヒドロキシ、NH2、CNまたはNO2である;そしてR7a、R7b、R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;但し:HR2がC1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキルまたはCH2OHであるとき、R3およびR6は、両方ともにHになることはない;そしてIR2がCH3であるとき、R3、R4およびR6は、それぞれ、Hであり、そしてR5は、Hまたはイソプロピルではない、方法。項目302R7a、R7b、R8aおよびR8bが、それぞれ、Hである、項目290に記載の方法。項目303R3およびR6が、それぞれ、Hである、項目290に記載の方法。項目304R3、R5およびR6が、それぞれ、Hである、項目290に記載の方法。項目305R4が、ハロである、項目290に記載の方法。項目306R4が、Clである、項目290に記載の方法。項目307R2が、C1~C4アルキルである、項目290に記載の方法。項目308R2が、メチルである、項目290に記載の方法。項目309R1が、Hである、項目290に記載の方法。項目310R1が、HまたはC1~C4アルキルであり、R2が、C1~C4アルキルであり、R3が、Hであり、R4が、ハロであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目290に記載の方法。項目311R1が、Hであり、R2が、Meであり、R3が、Hであり、R4が、Clであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目290に記載の方法。項目312前記接触が、t-ブタノールを含有する溶媒中で、実行される、項目290に記載の方法。項目313前記接触が、アセトンを含有する溶媒中で、実行される、項目290に記載の方法。項目314式IIまたはIIIaの化合物またはそれらの塩形状であって:ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OH、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、メルカプト、OR9、SR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aおよびR7bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR7aおよびR7bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;R10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;そしてLは、ハロ、ヒドロキシ、C1~C8アルコキシ、C1~C8チオアルコキシ、C1~C8アシルオキシ、-OSO2Rまたは-OSiR’3である;Rは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている;そしてR’は、C1~C8アルキルである、化合物。項目315以下である、項目314に記載の化合物:R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OHまたはCH2OHである;R3およびR6は、それぞれ、Hである;R4およびR5は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、SR9、アルコキシアルキル、NHR10、NR10R11、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールは、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択され、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、ハロゲンおよびC1~C8アルキルから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aは、Hである;R7bは、HまたはC1~C8アルキルである;R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;但し:Aもし、R2がメチルであり、そしてR4がHであるなら、R5は、チアゾール、置換チアゾールまたはチアゾール誘導体ではない;そしてBもし、R7aがHであり、そしてR7bがH以外であるなら、R4またはR5のいずれも、Hではあり得ない;Cもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、NHR10またはNR10R11ではない;そしてDもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、イミダゾリル、置換イミダゾリルまたはイミダゾール誘導体ではない、化合物。項目316R2が、メチル、エチル、n-プロピルまたはイソプロピルである、項目315に記載の化合物。項目317R2が、メチルである、項目315に記載の化合物。項目318R4が、Cl、Br、ハロアルキル、CF3、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルまたはイミダゾリルである、項目315に記載の化合物。項目319R4が、Clである、項目315に記載の化合物。項目320R5が、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソプロポキシ、アリルオキシ、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはフェニルであり、ここで、該イミダゾリルが、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロまたはメチルで置換されており、そして該フェニルが、必要に応じて、2個までの置換基で置換されており、該置換基が、C1~C8アルキル、C1~C8ハロアルキル、ハロおよびアルコキシから選択される、項目315に記載の化合物。項目321R5が、Hである、項目315に記載の化合物。項目322以下である、項目314に記載の方法:R2は、C1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、ヒドロキシ、NH2、CNまたはNO2である;そしてR7a、R7b、R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;但し:HR2がC1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキルまたはCH2OHであるとき、R3およびR6は、両方ともにHになることはない;そしてIR2がCH3であるとき、R3、R4およびR6は、それぞれ、Hであり、そしてR5は、Hまたはイソプロピルではない、化合物。項目323R7a、R7b、R8aおよびR8bが、それぞれ、Hである、項目322に記載の化合物。項目324R3およびR6が、それぞれ、Hである、項目322に記載の化合物。項目325R3、R5およびR6が、それぞれ、Hである、項目322に記載の化合物。項目326R4が、ハロである、項目322に記載の化合物。項目327R4が、Clである、項目322に記載の化合物。項目328R2が、C1~C4アルキルである、項目322に記載の化合物。項目329R2が、メチルである、項目322に記載の化合物。項目330R1が、Hである、項目322に記載の化合物。項目331R7a、R7b、R8aおよびR8bが、それぞれ、Hである、項目314に記載の化合物。項目332R3およびR6が、それぞれ、Hである、項目314に記載の化合物。項目333R3、R5およびR6が、それぞれ、Hである、項目314に記載の化合物。項目334R4が、ハロである、項目314に記載の化合物。項目335R4が、Clである、項目314に記載の化合物。項目336R2が、C1~C4アルキルである、項目314に記載の化合物。項目337R2が、メチルである、項目314に記載の化合物。項目338R1が、Hである、項目314に記載の化合物。項目339R1が、HまたはC1~C4アルキルであり、R2が、C1~C4アルキルであり、R3が、Hであり、R4が、ハロであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目314に記載の化合物。項目340R1が、Hであり、R2が、Meであり、R3が、Hであり、R4が、Clであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目314に記載の化合物。項目341式IaおよびIbの化合物のキラル分割酸塩であって:ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OH、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、メルカプト、OR9、SR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aおよびR7bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR7aおよびR7bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する、塩。項目342前記塩が、酒石酸塩である、項目341に記載の塩。項目343前記酒石酸が、L--酒石酸である、項目342に記載の塩。項目344前記塩が、式Iaの化合物または式Ibの化合物の酒石酸塩である、項目342に記載の塩。項目345以下である、項目341に記載の塩:R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OHまたはCH2OHである;R3およびR6は、それぞれ、Hである;R4およびR5は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、SR9、アルコキシアルキル、NHR10、NR10R11、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールは、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択され、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、ハロゲンおよびC1~C8アルキルから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aは、Hである;R7bは、HまたはC1~C8アルキルである;R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;但し:Aもし、R2がメチルであり、そしてR4がHであるなら、R5は、チアゾール、置換チアゾールまたはチアゾール誘導体ではない;Bもし、R7aがHであり、そしてR7bがH以外であるなら、R4またはR5のいずれも、Hではあり得ない;Cもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、NHR10またはNR10R11ではない;そしてDもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、イミダゾリル、置換イミダゾリルまたはイミダゾール誘導体ではない、方法。項目345以下である、項目341に記載の方法:R2は、C1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、ヒドロキシ、NH2、CNまたはNO2である;そしてR7a、R7b、R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;但し:HR2がC1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキルまたはCH2OHであるとき、R3およびR6は、両方ともにHになることはない;そしてIR2がCH3であるとき、R3、R4およびR6は、それぞれ、Hであり、そしてR5は、Hまたはイソプロピルではない、塩。項目346R7a、R7b、R8aおよびR8bが、それぞれ、Hである、項目341に記載の塩。項目347R3およびR6が、それぞれ、Hである、項目341に記載の塩。項目348R3、R5およびR6が、それぞれ、Hである、項目341に記載の塩。項目349R4が、ハロである、項目341に記載の塩。項目350R4が、Clである、項目341に記載の塩。項目351R2が、C1~C4アルキルである、項目341に記載の塩。項目352R2が、メチルである、項目341に記載の塩。項目353R1が、Hである、項目341に記載の塩。項目354R1が、HまたはC1~C4アルキルであり、R2が、C1~C4アルキルであり、R3が、Hであり、R4が、ハロであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目341に記載の塩。項目355R1が、Hであり、R2が、Meであり、R3が、Hであり、R4が、Clであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目341に記載の塩。項目356項目341に記載の少なくとも1種の塩を含有する、組成物。項目357前記組成物が、式Iaの化合物の前記塩形状および式Ibの化合物の前記塩形状を含有し、ここで、該組成物が、式Iaの化合物の該塩形状または式Ibの化合物の該塩形状のいずれか1つに富んでいる、項目356に記載の組成物。項目358式Vの化合物またはそれらの塩を調製する方法であって:ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;R10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;該方法は、式Vの該化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IXの化合物またはそれらの塩と環化剤とを反応させる工程を包含する:ここで、X2は、ハロまたはSO2Rであり、そしてRは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている、方法。項目359前記環化剤が、ルイス酸である、項目358に記載の方法。項目360前記環化剤が、AlCl3である、項目358に記載の方法。項目361前記反応が、非極性溶媒の存在下にて、実行される、項目358に記載の方法。項目362前記反応が、1,2-ジクロロベンゼンの存在下にて、実行される、項目358に記載の方法。項目363前記反応が、高温で、実行される、項目358に記載の方法。項目364前記反応が、約100°Cと約150°Cとの間の温度で、実行される、項目358に記載の方法。項目365X2が、Brである、項目358に記載の方法。項目366以下である、項目358に記載の方法:R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキルである;R3およびR6は、それぞれ、Hである;R4およびR5は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、NHR10、NR10R11、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールは、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択され、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、ハロゲンおよびC1~C8アルキルから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aは、Hである;R7bは、HまたはC1~C8アルキルである;R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;但し:Aもし、R2がメチルであり、そしてR4がHであるなら、R5は、チアゾール、置換チアゾールまたはチアゾール誘導体ではない;Bもし、R7aがHであり、そしてR7bがH以外であるなら、R4またはR5のいずれも、Hではあり得ない;Cもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、NHR10またはNR10R11ではない;そしてDもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、イミダゾリル、置換イミダゾリルまたはイミダゾール誘導体ではない、方法。項目367R1が、Hである、項目366に記載の方法。項目368R1が、C1~C8アルキルである、項目366に記載の方法。項目369R2が、メチル、エチル、n-プロピルまたはイソプロピルである、項目366に記載の方法。項目370R2が、メチルである、項目366に記載の方法。項目371R4が、Cl、Br、ハロアルキル、CF3、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルまたはイミダゾリルである、項目366に記載の方法。項目369R4が、Clである、項目366に記載の方法。項目373R5が、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソプロポキシ、アリルオキシ、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはフェニルであり、ここで、該イミダゾリルが、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロまたはメチルで置換されており、そして該フェニルが、必要に応じて、2個までの置換基で置換されており、該置換基が、C1~C8アルキル、C1~C8ハロアルキル、ハロおよびアルコキシから選択される、項目366に記載の方法。項目374R5が、Hである、項目366に記載の方法。項目375以下である、項目355に記載の方法:R2は、C1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキル、またはC1~C4ハロアルキルである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、ヒドロキシ、NH2、CNまたはNO2である;そしてR7a、R7b、R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;但し:HR2がC1~C4アルキル、または-CH2-O-C1~C4アルキルであるとき、R3およびR6は、両方ともにHになることはない;そしてIR2がCH3であるとき、R3、R4およびR6は、それぞれ、Hであり、そしてR5は、Hまたはイソプロピルではない、方法。項目376R1が、Hである、項目375に記載の方法。項目377R1が、C1~C8アルキルである、項目375に記載の方法。項目378R2が、C1~C4アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである、項目375に記載の方法。項目379R2が、メチル、エチル、イソプロピル、n-ブチルまたはCF3である、項目375に記載の方法。項目380R3、R4、R5およびR6が、それぞれ別個に、H、メチル、NH2、CN、ハロ、CF3、NO2またはOHである、項目375に記載の方法。項目381R7a、R7b、R8aおよびR8bが、それぞれ、Hである、項目358に記載の方法。項目382R3およびR6が、それぞれ、Hである、項目358に記載の方法。項目383R3、R5およびR6が、それぞれ、Hである、項目358に記載の方法。項目384R4が、ハロである、項目358に記載の方法。項目385R4が、Clである、項目358に記載の方法。項目386R2が、C1~C4アルキルである、項目358に記載の方法。項目387R2が、メチルである、項目358に記載の方法。項目388R1が、Hである、項目358に記載の方法。項目389R1が、HまたはC1~C4アルキルであり、R2が、C1~C4アルキルであり、R3が、Hであり、R4が、ハロであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目358に記載の方法。項目390R1が、Hであり、R2が、Meであり、R3が、Hであり、R4が、Clであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目358に記載の方法。項目391式IXの化合物またはそれらの塩を調製する方法であって:ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;R10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;X2は、ハロまたはSO2Rである;そしてRは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている;該方法は、式XIの該化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式Xの化合物またはそれらの塩とハロゲン化/スルホン化剤とを反応させる工程を包含する:項目392前記ハロゲン化/スルホン化剤が、SOBr2またはSOCl2である、項目391に記載の方法。項目393X2が、Brである、項目391に記載の方法。項目394前記反応が、溶媒の存在下にて、実行される、項目391に記載の方法。項目395前記溶媒が、ジメチルホルムアミドまたはトルエンを含有する、項目394に記載の方法。項目396前記溶媒が、ジメチルホルムアミドおよびトルエンを含有する、項目394に記載の方法。項目397前記反応が、高温で、実行される、項目391に記載の方法。項目398前記高温が、約-40°C~約80°Cの間の温度である、項目391に記載の方法。項目399式XIの前記化合物が、単離される、項目391に記載の方法。項目400式XIの前記化合物が、水およびアルコールを含有する溶媒から再結晶化により単離される、項目391に記載の方法。項目401以下である、項目391に記載の方法:R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、または-CONH-C1~C8アルキルである;R3およびR6は、それぞれ、Hである;R4およびR5は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、NHR10、NR10R11、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールは、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択され、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、ハロゲンおよびC1~C8アルキルから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aは、Hである;R7bは、HまたはC1~C8アルキルである;R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;但し:Aもし、R2がメチルであり、そしてR4がHであるなら、R5は、チアゾール、置換チアゾールまたはチアゾール誘導体ではない;Bもし、R7aがHであり、そしてR7bがH以外であるなら、R4またはR5のいずれも、Hではあり得ない;Cもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、NHR10またはNR10R11ではない;そしてDもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、イミダゾリル、置換イミダゾリルまたはイミダゾール誘導体ではない、方法。項目402R1が、Hである、項目401に記載の方法。項目403R1が、C1~C8アルキルである、項目401に記載の方法。項目404R2が、メチル、エチル、n-プロピルまたはイソプロピルである、項目402に記載の方法。項目405R2が、メチルである、項目403に記載の方法。項目406R4が、Cl、Br、ハロアルキル、CF3、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルまたはイミダゾリルである、項目404に記載の方法。項目407R4が、Clである、項目401に記載の方法。項目408R5が、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソプロポキシ、アリルオキシ、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはフェニルであり、ここで、該イミダゾリルが、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロまたはメチルで置換されており、そして該フェニルが、必要に応じて、2個までの置換基で置換されており、該置換基が、C1~C8アルキル、C1~C8ハロアルキル、ハロおよびアルコキシから選択される、項目401に記載の方法。項目409R5が、Hである、項目401に記載の方法。項目410以下である、項目391に記載の方法:R2は、C1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、ヒドロキシ、NH2、CNまたはNO2である;そしてR7a、R7b、R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;但し:HR2がC1~C4アルキルまたは-CH2-O-C1~C4アルキルであるとき、R3およびR6は、両方ともにHになることはない;そしてIR2がCH3であるとき、R3、R4およびR6は、それぞれ、Hであり、そしてR5は、Hまたはイソプロピルではない、方法。項目411R1が、Hである、項目410に記載の方法。項目412R1が、C1~C8アルキルである、項目410に記載の方法。項目413R2が、C1~C4アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである、項目410に記載の方法。項目414R2が、メチル、エチル、イソプロピル、n-ブチルまたはCF3である、項目410に記載の方法。項目415R3、R4、R5およびR6が、それぞれ別個に、H、メチル、NH2、CN、ハロ、CF3、NO2またはOHである、項目410に記載の方法。項目416R7a、R7b、R8aおよびR8bが、それぞれ、Hである、項目391に記載の方法。項目417R3およびR6が、それぞれ、Hである、項目391に記載の方法。項目418R3、R5およびR6が、それぞれ、Hである、項目391に記載の方法。項目419R4が、ハロである、項目391に記載の方法。項目420R4が、Clである、項目391に記載の方法。項目421R2が、C1~C4アルキルである、項目391に記載の方法。項目422R2が、メチルである、項目391に記載の方法。項目423R1が、Hである、項目391に記載の方法。項目424R1が、HまたはC1~C4アルキルであり、R2が、C1~C4アルキルであり、R3が、Hであり、R4が、ハロであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目391に記載の方法。項目425R1が、Hであり、R2が、Meであり、R3が、Hであり、R4が、Clであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目391に記載の方法。項目426式Xの化合物またはそれらの塩を調製する方法であって:ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;該方法は、式Xの該化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式XIの化合物と:ここで、X1は、脱離基である;次式の化合物とを反応させる工程を包含する:項目427前記反応が、高温で、実行される、項目426に記載の方法。項目428前記温度が、約80°C~約110°Cの温度である、項目427に記載の方法。項目429前記反応が、溶媒の存在下にて、実行される、項目427に記載の方法。項目430以下である、項目426に記載の方法:R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキルである;R3およびR6は、それぞれ、Hである;R4およびR5は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、NHR10、NR10R11、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールは、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択され、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、ハロゲンおよびC1~C8アルキルから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aは、Hである;R7bは、HまたはC1~C8アルキルである;R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;但し:Aもし、R2がメチルであり、そしてR4がHであるなら、R5は、チアゾール、置換チアゾールまたはチアゾール誘導体ではない;Bもし、R7aがHであり、そしてR7bがH以外であるなら、R4またはR5のいずれも、Hではあり得ない;Cもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、NHR10またはNR10R11ではない;そしてDもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、イミダゾリル、置換イミダゾリルまたはイミダゾリル誘導体ではない、方法。項目431R1が、Hである、項目430に記載の方法。項目432R1が、C1~C8アルキルである、項目430に記載の方法。項目433R2が、メチル、エチル、n-プロピルまたはイソプロピルである、項目430に記載の方法。項目434R2が、メチルである、項目430に記載の方法。項目435R4が、Cl、Br、ハロアルキル、CF3、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルまたはイミダゾリルである、項目430に記載の方法。項目436R4が、Clである、項目430に記載の方法。項目437R5が、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソプロポキシ、アリルオキシ、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはフェニルであり、ここで、該イミダゾリルが、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロまたはメチルで置換されており、そして該フェニルが、必要に応じて、2個までの置換基で置換されており、該置換基が、C1~C8アルキル、C1~C8ハロアルキル、ハロおよびアルコキシから選択される、項目430に記載の方法。項目438R5が、Hである、項目430に記載の方法。項目439以下である、項目426に記載の方法:R2は、C1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、ヒドロキシ、NH2、CNまたはNO2である;そしてR7a、R7b、R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;但し:HR2がC1~C4アルキルまたは-CH2-O-C1~C4アルキルであるとき、R3およびR6は、両方ともにHになることはない;そしてIR2がCH3であるとき、R3、R4およびR6は、それぞれ、Hであり、そしてR5は、Hまたはイソプロピルではない、方法。項目440R1が、Hである、項目439に記載の方法。項目441R1が、C1~C8アルキルである、項目439に記載の方法。項目442R2が、C1~C4アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである、項目439に記載の方法。項目443R2が、メチル、エチル、イソプロピル、n-ブチルまたはCF3である、項目439に記載の方法。項目444R3、R4、R5およびR6が、それぞれ別個に、H、メチル、NH2、CN、ハロ、CF3、NO2またはOHである、項目439に記載の方法。項目445R7a、R7b、R8aおよびR8bが、それぞれ、Hである、項目426に記載の方法。項目446R3およびR6が、それぞれ、Hである、項目426に記載の方法。項目447R3、R5およびR6が、それぞれ、Hである、項目426に記載の方法。項目448R4が、ハロである、項目426に記載の方法。項目449R4が、Clである、項目426に記載の方法。項目450R2が、C1~C4アルキルである、項目426に記載の方法。項目451R2が、メチルである、項目426に記載の方法。項目452R1が、Hである、項目426に記載の方法。項目453R1が、HまたはC1~C4アルキルであり、R2が、C1~C4アルキルであり、R3が、Hであり、R4が、ハロであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目426に記載の方法。項目454R1が、Hであり、R2が、Meであり、R3が、Hであり、R4が、Clであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目426に記載の方法。項目455式Vの化合物またはそれらの塩を調製する方法であって:ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;該方法は、以下のaおよびbの工程を包含する:a式IXの化合物またはそれらの塩を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式Xの化合物またはそれらの塩とハロゲン化/スルホン化剤とを反応させる工程:ここで、X2は、ハロまたはSO2Rであり、そしてRは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている;b式Vの該化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IXの化合物と環化剤とを反応させる工程。項目456前記環化剤が、ルイス酸である、項目455に記載の方法。項目457前記環化剤が、AlCl3である、項目455に記載の方法。項目458工程bの前記反応が、非極性溶媒の存在下にて、実行される、項目455に記載の方法。項目459工程bの前記反応が、1,2-ジクロロベンゼンの存在下にて、実行される、項目455に記載の方法。項目460工程bの前記反応が、高温で、実行される、項目455に記載の方法。項目461前記ハロゲン化/スルホン化剤が、SOBr2またはSOCl2である、項目455に記載の方法。項目462X2が、Brである、項目455に記載の方法。項目463工程aの前記反応が、溶媒の存在下にて、実行される、項目455に記載の方法。項目464前記溶媒が、ジメチルホルムアミドまたはトルエンを含有する、項目463に記載の方法。項目465前記溶媒が、ジメチルホルムアミドおよびトルエンを含有する、項目463に記載の方法。項目466式XIの前記化合物が、単離される、項目455に記載の方法。項目467式XIの前記化合物が、水およびアルコールを含有する溶媒から再結晶化により単離される、項目466に記載の方法。項目468以下である、項目455に記載の方法:R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキルである;R3およびR6は、それぞれ、Hである;R4およびR5は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、NHR10、NR10R11、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールは、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択され、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、ハロゲンおよびC1~C8アルキルから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aは、Hである;R7bは、HまたはC1~C8アルキルである;R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;但し:Aもし、R2がメチルであり、そしてR4がHであるなら、R5は、チアゾール、置換チアゾールまたはチアゾール誘導体ではない;そしてBもし、R7aがHであり、そしてR7bがH以外であるなら、R4またはR5のいずれも、Hではあり得ない;Cもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、NHR10またはNR10R11ではない;そしてDもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、イミダゾリル、置換イミダゾリルまたはイミダゾール誘導体ではない、方法。項目469R1が、Hである、項目468に記載の方法。項目470R1が、C1~C8アルキルである、項目468に記載の方法。項目471R2が、メチル、エチル、n-プロピルまたはイソプロピルである、項目468に記載の方法。項目472R2が、メチルである、項目468に記載の方法。項目473R4が、Cl、Br、ハロアルキル、CF3、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルまたはイミダゾリルである、項目468に記載の方法。項目474R4が、Clである、項目468に記載の方法。項目475R5が、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソプロポキシ、アリルオキシ、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはフェニルであり、ここで、該イミダゾリルが、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロまたはメチルで置換されており、そして該フェニルが、必要に応じて、2個までの置換基で置換されており、該置換基が、C1~C8アルキル、C1~C8ハロアルキル、ハロおよびアルコキシから選択される、項目468に記載の方法。項目476R5が、Hである、項目468に記載の方法。項目477以下である、項目455に記載の方法:R2は、C1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、ヒドロキシ、NH2、CNまたはNO2である;そしてR7a、R7b、R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;但し:HR2がC1~C4アルキルまたは-CH2-O-C1~C4アルキルであるとき、R3およびR6は、両方ともにHになることはない;そしてIR2がCH3であるとき、R3、R4およびR6は、それぞれ、Hであり、そしてR5は、Hまたはイソプロピルではない、方法。項目478R1が、Hである、項目477に記載の方法。項目479R1が、C1~C8アルキルである、項目477に記載の方法。項目480R2が、C1~C4アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである、項目477に記載の方法。項目481R2が、メチル、エチル、イソプロピル、n-ブチルまたはCF3である、項目477に記載の方法。項目482R3、R4、R5およびR6が、それぞれ別個に、H、メチル、NH2、CN、ハロ、CF3、NO2またはOHである、項目477に記載の方法。項目483R7a、R7b、R8aおよびR8bが、それぞれ、Hである、項目455に記載の方法。項目484R3およびR6が、それぞれ、Hである、項目455に記載の方法。項目485R3、R5およびR6が、それぞれ、Hである、項目455に記載の方法。項目486R4が、ハロである、項目455に記載の方法。項目487R4が、Clである、項目455に記載の方法。項目488R2が、C1~C4アルキルである、項目455に記載の方法。項目489R2が、メチルである、項目455に記載の方法。項目490R1が、Hである、項目455に記載の方法。項目491R1が、HまたはC1~C4アルキルであり、R2が、C1~C4アルキルであり、R3が、Hであり、R4が、ハロであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目455に記載の方法。項目492R1が、Hであり、R2が、Meであり、R3が、Hであり、R4が、Clであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目455に記載の方法。項目493式Vの化合物またはそれらの塩を調製する方法であって:ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;およびR10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;該方法は、以下のa、bおよびcの工程を包含する:a式Xの化合物:またはそれらの塩を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式XIの化合物と:ここで、X1は、脱離基である;次式の化合物またはそれらの塩とを反応させる工程:b式IXの化合物またはそれらの塩を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式Xの該化合物とハロゲン化/スルホン化剤とを反応させる工程:ここで、X2は、ハロまたはSO2Rであり、そしてRは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている;およびc式Vの該化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IXの該化合物と環化剤とを反応させる工程。項目494前記環化剤が、ルイス酸である、項目493に記載の方法。項目495前記環化剤が、AlCl3である、項目493に記載の方法。項目496前記ハロゲン化/スルホン化剤が、SOBr2またはSOCl2である、項目493に記載の方法。項目497X2が、Brである、項目493に記載の方法。項目498以下である、項目493に記載の方法:R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、または-CONH-C1~C8アルキルである;R3およびR6は、それぞれ、Hである;R4およびR5は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、NHR10、NR10R11、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールは、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択され、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、ハロゲンおよびC1~C8アルキルから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aは、Hである;R7bは、HまたはC1~C8アルキルである;R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;R10およびR11は、それぞれ別個に、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;但し:Aもし、R2がメチルであり、そしてR4がHであるなら、R5は、チアゾール、置換チアゾールまたはチアゾール誘導体ではない;そしてBもし、R7aがHであり、そしてR7bがH以外であるなら、R4またはR5のいずれも、Hではあり得ない;Cもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、NHR10またはNR10R11ではない;そしてDもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、イミダゾリル、置換イミダゾリルまたはイミダゾール誘導体ではない、方法。項目499R1が、Hである、項目498に記載の方法。項目500R1が、C1~C8アルキルである、項目498に記載の方法。項目501R2が、メチル、エチル、n-プロピルまたはイソプロピルである、項目498に記載の方法。項目502R2が、メチルである、項目498に記載の方法。項目503R4が、Cl、Br、ハロアルキル、CF3、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルまたはイミダゾリルである、項目498に記載の方法。項目504R4が、Clである、項目498に記載の方法。項目505R5が、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソプロポキシ、アリルオキシ、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはフェニルであり、ここで、該イミダゾリルが、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロまたはメチルで置換されており、そして該フェニルが、必要に応じて、2個までの置換基で置換されており、該置換基が、C1~C8アルキル、C1~C8ハロアルキル、ハロおよびアルコキシから選択される、項目498に記載の方法。項目506R5が、Hである、項目498に記載の方法。項目507以下である、項目498に記載の方法:R2は、C1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、ヒドロキシ、NH2、CNまたはNO2である;そしてR7a、R7b、R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;但し:HR2がC1~C4アルキルまたは-CH2-O-C1~C4アルキルであるとき、R3およびR6は、両方ともにHになることはない;そしてIR2がCH3であるとき、R3、R4およびR6は、それぞれ、Hであり、そしてR5は、Hまたはイソプロピルではない、方法。項目508R1が、Hである、項目507に記載の方法。項目509R1が、C1~C8アルキルである、項目507に記載の方法。項目510R2が、C1~C4アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである、項目507に記載の方法。項目511R2が、メチル、エチル、イソプロピル、n-ブチルまたはCF3である、項目507に記載の方法。項目512R3、R4、R5およびR6が、それぞれ別個に、H、メチル、NH2、CN、ハロ、CF3、NO2またはOHである、項目507に記載の方法。項目513R7a、R7b、R8aおよびR8bが、それぞれ、Hである、項目493に記載の方法。項目514R3およびR6が、それぞれ、Hである、項目493に記載の方法。項目515R3、R5およびR6が、それぞれ、Hである、項目493に記載の方法。項目516R4が、ハロである、項目498に記載の方法。項目517R4が、Clである、項目493に記載の方法。項目518R2が、C1~C4アルキルである、項目493に記載の方法。項目519R2が、メチルである、項目493に記載の方法。項目520R1が、Hである、項目493に記載の方法。項目521R1が、HまたはC1~C4アルキルであり、R2が、C1~C4アルキルであり、R3が、Hであり、R4が、ハロであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目493に記載の方法。項目522R1が、Hであり、R2が、Meであり、R3が、Hであり、R4が、Clであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目493に記載の方法。項目523式Vの化合物またはそれらの塩を調製する方法であって:ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;R10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;該方法は、以下のa、b、cおよびdの工程を包含する:a式XIの化合物またはそれらの塩を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式XIIの化合物とハロゲン化/スルホン化剤とを反応させる工程:ここで、X1は、脱離基である;b式Xの化合物またはそれらの塩を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式XIの該化合物と次式の化合物またはそれらの塩とを反応させる工程:c式IXの化合物またはそれらの塩を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式Xの該化合物とハロゲン化/スルホン化剤とをさらに反応させる工程:ここで、X2は、ハロまたはSO2Rであり、そしてRは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている;およびd式Vの該化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IXの該化合物と環化剤とを反応させる工程。項目524前記環化剤が、ルイス酸である、項目523に記載の方法。項目525前記環化剤が、AlCl3である、項目524に記載の方法。項目526前記ハロゲン化/スルホン化剤が、PBr3またはPCl3である、項目523に記載の方法。項目527前記さらなるハロゲン化/スルホン化剤が、SOBr2またはSOCl2である、項目523に記載の方法。項目528X2が、Brである、項目523に記載の方法。項目529X1が、Brである、項目523に記載の方法。項目530以下である、項目523に記載の方法:R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、または-CONH-C1~C8アルキルである;R3およびR6は、それぞれ、Hである;R4およびR5は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、NHR10、NR10R11、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールは、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択され、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、ハロゲンおよびC1~C8アルキルから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aは、Hである;R7bは、HまたはC1~C8アルキルである;R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;但し:Aもし、R2がメチルであり、そしてR4がHであるなら、R5は、チアゾール、置換チアゾールまたはチアゾール誘導体ではない;そしてBもし、R7aがHであり、そしてR7bがH以外であるなら、R4またはR5のいずれも、Hではあり得ない;Cもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、NHR10またはNR10R11ではない;そしてDもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、イミダゾリル、置換イミダゾリルまたはイミダゾール誘導体ではない、方法。項目531R1が、Hである、項目530に記載の方法。項目532R1が、C1~C8アルキルである、項目530に記載の方法。項目533R2が、メチル、エチル、n-プロピルまたはイソプロピルである、項目530に記載の方法。項目534R2が、メチルである、項目530に記載の方法。項目535R4が、Cl、Br、ハロアルキル、CF3、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルまたはイミダゾリルである、項目530に記載の方法。項目536R4が、Clである、項目530に記載の方法。項目537R5が、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソプロポキシ、アリルオキシ、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはフェニルであり、ここで、該イミダゾリルが、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロまたはメチルで置換されており、そして該フェニルが、必要に応じて、2個までの置換基で置換されており、該置換基が、C1~C8アルキル、C1~C8ハロアルキル、ハロおよびアルコキシから選択される、項目530に記載の方法。項目538R5が、Hである、項目530に記載の方法。項目539以下である、項目523に記載の方法:R2は、C1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、ヒドロキシ、NH2、CNまたはNO2である;そしてR7a、R7b、R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;但し:HR2がC1~C4アルキルまたは-CH2-O-C1~C4アルキルであるとき、R3およびR6は、両方ともにHになることはない;そしてIR2がCH3であるとき、R3、R4およびR6は、それぞれ、Hであり、そしてR5は、Hまたはイソプロピルではない、方法。項目540R1が、Hである、項目539に記載の方法。項目541R1が、C1~C8アルキルである、項目539に記載の方法。項目542R2が、C1~C4アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである、項目539に記載の方法。項目543R2が、メチル、エチル、イソプロピル、n-ブチルまたはCF3である、項目539に記載の方法。項目544R3、R4、R5およびR6が、それぞれ別個に、H、メチル、NH2、CN、ハロ、CF3、NO2またはOHである、項目539に記載の方法。項目545R7a、R7b、R8aおよびR8bが、それぞれ、Hである、項目523に記載の方法。項目546R3およびR6が、それぞれ、Hである、項目523に記載の方法。項目547R3、R5およびR6が、それぞれ、Hである、項目523に記載の方法。項目548R4が、ハロである、項目523に記載の方法。項目549R4が、Clである、項目523に記載の方法。項目560R2が、C1~C4アルキルである、項目523に記載の方法。項目561R2が、メチルである、項目523に記載の方法。項目562R1が、Hである、項目523に記載の方法。項目563R1が、HまたはC1~C4アルキルであり、R2が、C1~C4アルキルであり、R3が、Hであり、R4が、ハロであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目523に記載の方法。項目564R1が、Hであり、R2が、Meであり、R3が、Hであり、R4が、Clであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目523に記載の方法。項目565式IXまたはX:の化合物またはそれらの塩であって、ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルであり;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキルまたはC1~C4ハロアルキルであり;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換され得、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択されるか;あるいはR4およびR5は、それらが結合している原子と一緒になって、5員または6員の複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有し;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、あるいはR8aおよびR8bは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成し;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであり;R10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、あるいはR10およびR11は、それらが結合しているN原子と一緒になって、複素環を形成し;X2は、ハロまたはSO2Rであり;そしてRは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている、化合物。項目566X2が、Brである、項目565に記載の方法。項目567項目565に記載の化合物であって、ここで:R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、または-CONH-C1~C8アルキルであり;R3およびR6は、それぞれ、Hであり;R4およびR5は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、NHR10、NR10R11、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールは、2個までの置換基で置換され得、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択され、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、2個までの置換基で置換され得、該置換基は、ハロゲンおよびC1~C8アルキルから選択されるか;あるいはR4およびR5は、それらが結合している原子と一緒になって、5員または6員の複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有し;R7aは、Hであり;R7bは、HまたはC1~C8アルキルであり;R8aおよびR8bは、それぞれ、Hであり;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであり;但し:AR2がメチルであり、そしてR4がHである場合、R5は、チアゾール、置換チアゾールまたはチアゾール誘導体ではなく;BR7aがHであり、そしてR7bがH以外である場合、R4もR5も、Hではあり得なく;CR1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hである場合、R4は、NHR10でもNR10R11でもなく;そしてDR1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hである場合、R4は、イミダゾリル、置換イミダゾリルまたはイミダゾール誘導体ではない、方法。項目568R1が、Hである、項目567に記載の化合物。項目569R1が、C1~C8アルキルである、項目567に記載の化合物。項目570R2が、メチル、エチル、n-プロピルまたはイソプロピルである、項目567に記載の化合物。項目571R2が、メチルである、項目567に記載の化合物。項目572R4が、Cl、Br、ハロアルキル、CF3、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルまたはイミダゾリルである、項目567に記載の化合物。項目573R4が、Clである、項目567に記載の化合物。項目574R5が、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソプロポキシ、アリルオキシ、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはフェニルであり、ここで、該イミダゾリルが、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロまたはメチルで置換されており、そして該フェニルが、必要に応じて、2個までの置換基で置換されており、該置換基が、C1~C8アルキル、C1~C8ハロアルキル、ハロおよびアルコキシから選択される、項目567に記載の化合物。項目575R5が、Hである、項目567に記載の化合物。項目576項目567に記載の化合物であって、ここで:R2は、C1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキルまたはC1~C4ハロアルキルであり;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、ヒドロキシ、NH2、CNまたはNO2であり;そしてR7a、R7b、R8aおよびR8bは、それぞれ、Hであり;但し:HR2がC1~C4アルキルまたは-CH2-O-C1~C4アルキルであるとき、R3およびR6は、両方ともにHでなく;そしてIR2がCH3であるとき、R3、R4およびR6は、それぞれ、Hであり、そしてR5は、Hでもイソプロピルでもない、化合物。項目577R1が、Hである、項目576に記載の化合物。項目578R1が、C1~C8アルキルである、項目576に記載の化合物。項目579R2が、C1~C4アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである、項目576に記載の化合物。項目580R2が、メチル、エチル、イソプロピル、n-ブチルまたはCF3である、項目576に記載の化合物。項目581R3、R4、R5およびR6が、それぞれ別個に、H、メチル、NH2、CN、ハロ、CF3、NO2またはOHである、項目576に記載の化合物。項目582R7a、R7b、R8aおよびR8bが、それぞれ、Hである、項目567に記載の化合物。項目583R3およびR6が、それぞれ、Hである、項目567に記載の化合物。項目584R3、R5およびR6が、それぞれ、Hである、項目567に記載の化合物。項目585R4が、ハロである、項目567に記載の化合物。項目586R4が、Clである、項目567に記載の化合物。項目587R2が、C1~C4アルキルである、項目567に記載の化合物。項目588R2が、メチルである、項目567に記載の化合物。項目589R1が、Hである、項目567に記載の化合物。項目590R1が、HまたはC1~C4アルキルであり、R2が、C1~C4アルキルであり、R3が、Hであり、R4が、ハロであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目567に記載の化合物。項目591R1が、Hであり、R2が、Meであり、R3が、Hであり、R4が、Clであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目567に記載の化合物。項目592式VaおよびVb:の化合物の混合物を分割する方法であって、ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルであり;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OH、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHであり;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換され得、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択されるか;あるいはR4およびR5は、それらが結合している原子と一緒になって、5員または6員の複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有し;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、あるいはR8aおよびR8bは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成し;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであり;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、あるいはR10およびR11は、それらが結合しているN原子と一緒になって、複素環を形成し;該方法は、以下:該化合物の混合物をキラル分割酸と接触させて、該化合物のキラル分割酸塩を形成する工程であって、ここで、該キラル分割酸は、実質的な1種の立体異性体含む、工程;ならびに該化合物の該キラル分割酸塩を沈殿させる工程であって、ここで、得られた沈殿物は、該式VaまたはVbの化合物の1種のキラル分割酸塩に富んでいる、工程を包含する、方法。項目593前記キラル分割酸が、酒石酸である、項目592に記載の方法。項目594前記キラル分割酸が、L--酒石酸である、項目592に記載の方法。項目595前記沈殿物が、前記式Vaの化合物のキラル分割酸塩に富んでいる、項目592に記載の方法。項目596項目592に記載の方法であって、ここで:R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OHまたはCH2OHであり;R3およびR6は、それぞれ、Hであり;R4およびR5は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、NHR10、NR10R11、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールは、2個までの置換基で置換され得、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択され、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、2個までの置換基で置換され得、該置換基は、ハロゲンおよびC1~C8アルキルから選択されるか;あるいはR4およびR5は、それらが結合している原子と一緒になって、5員または6員の複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有し;R7aは、Hであり;R7bは、HまたはC1~C8アルキルであり;R8aおよびR8bは、それぞれ、Hであり;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであり;但し:AR2がメチルであり、そしてR4がHである場合、R5は、チアゾール、置換チアゾールまたはチアゾール誘導体ではなく;そしてBR7aがHであり、そしてR7bがH以外である場合、R4またはR5のいずれも、Hではあり得なく;CR1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hである場合、R4は、NHR10またはNR10R11ではなく;そしてDR1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hである場合、R4は、イミダゾリル、置換イミダゾリルまたはイミダゾール誘導体ではない、方法。項目597R1が、Hである、項目596に記載の方法。項目598R1が、C1~C8アルキルである、項目596に記載の方法。項目599R2が、メチル、エチル、n-プロピルまたはイソプロピルである、項目596に記載の方法。項目600R2が、メチルである、項目596に記載の方法。項目601R4が、Cl、Br、ハロアルキル、CF3、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルまたはイミダゾリルである、項目596に記載の方法。項目602R4が、Clである、項目596に記載の方法。項目603R5が、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソプロポキシ、アリルオキシ、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはフェニルであり、ここで、該イミダゾリルが、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロまたはメチルで置換されており、そして該フェニルが、必要に応じて、2個までの置換基で置換されており、該置換基が、C1~C8アルキル、C1~C8ハロアルキル、ハロおよびアルコキシから選択される、項目596に記載の方法。項目604R5が、Hである、項目596に記載の方法。項目605項目592に記載の方法であって、ここで:R2は、C1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキルまたはC1~C4ハロアルキルまたはCH2OHであり;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、ヒドロキシ、NH2、CNまたはNO2であり;そしてR7a、R7b、R8aおよびR8bは、それぞれ、Hであり;但し:HR2がC1~C4アルキルまたは-CH2-O-C1~C4アルキルであるとき、R3およびR6は、両方ともにHでなく;そしてIR2がCH3であるとき、R3、R4およびR6は、それぞれ、Hであり、そしてR5は、Hまたはイソプロピルではない、方法。項目606R1が、Hである、項目605に記載の方法。項目607R1が、C1~C8アルキルである、項目605に記載の方法。項目608R2が、C1~C4アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである、項目605に記載の方法。項目609R2が、メチル、エチル、イソプロピル、n-ブチルまたはCF3である、項目605に記載の方法。項目610R3、R4、R5およびR6が、それぞれ別個に、H、メチル、NH2、CN、ハロ、CF3、NO2またはOHである、項目605に記載の方法。項目611R7a、R7b、R8aおよびR8bが、それぞれ、Hである、項目592に記載の方法。項目612R3およびR6が、それぞれ、Hである、項目592に記載の方法。項目613R3、R5およびR6が、それぞれ、Hである、項目592に記載の方法。項目614R4が、ハロである、項目592に記載の方法。項目615R4が、Clである、項目592に記載の方法。項目616R2が、C1~C4アルキルである、項目592に記載の方法。項目617R2が、メチルである、項目592に記載の方法。項目618R1が、Hである、項目592に記載の方法。項目619R1が、HまたはC1~C4アルキルであり、R2が、C1~C4アルキルであり、R3が、Hであり、R4が、ハロであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目592に記載の方法。項目620R1が、Hであり、R2が、Meであり、R3が、Hであり、R4が、Clであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目592に記載の方法。項目621式VaおよびVb:の化合物のキラル分割酸塩であって、ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルであり;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OH、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHであり;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換され得、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択されるか;あるいはR4およびR5は、それらが結合している原子と一緒になって、5員または6員の複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有し;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、あるいはR8aおよびR8bは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成し;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであり;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、あるいはR10およびR11は、それらが結合しているN原子と一緒になって、複素環を形成する、塩。項目622前記塩が、酒石酸塩である、項目621に記載の塩。項目623前記酒石酸が、L--酒石酸である、項目621に記載の塩。項目624前記塩が、式Vaの化合物または式Vbの化合物の酒石酸塩である、項目621に記載の塩。項目625項目621に記載の塩であって、ここで:R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OHまたはCH2OHであり;R3およびR6は、それぞれ、Hであり;R4およびR5は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、NHR10、NR10R11、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールは、2個までの置換基で置換され得、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択され、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、2個までの置換基で置換され得、該置換基は、ハロゲンおよびC1~C8アルキルから選択されるか;あるいはR4およびR5は、それらが結合している原子と一緒になって、5員または6員の複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有し;R7aは、Hであり;R7bは、HまたはC1~C8アルキルであり;R8aおよびR8bは、それぞれ、Hであり;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであり;但し:AR2がメチルであり、そしてR4がHである場合、R5は、チアゾール、置換チアゾールまたはチアゾール誘導体ではなく;BR7aがHであり、そしてR7bがH以外である場合、R4またはR5のいずれも、Hではあり得なく;CR1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hである場合、R4は、NHR10またはNR10R11ではなく;そしてDR1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hである場合、R4は、イミダゾリル、置換イミダゾリルまたはイミダゾール誘導体ではない、塩。項目626項目621に記載の塩であって、ここで:R2は、C1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHであり;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、ヒドロキシ、NH2、CNまたはNO2であり;そしてR7a、R7b、R8aおよびR8bは、それぞれ、Hであり;但し:HR2がC1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキルまたはCH2OHであるとき、R3およびR6は、両方ともにHでなく;そしてIR2がCH3であるとき、R3、R4およびR6は、それぞれ、Hであり、そしてR5は、Hまたはイソプロピルではない、塩。項目627R8aおよびR8bが、それぞれ、Hである、項目621に記載の塩。項目628R3およびR6が、それぞれ、Hである、項目621に記載の塩。項目629R3、R5およびR6が、それぞれ、Hである、項目621に記載の塩。項目630R4が、ハロである、項目621に記載の塩。項目631R4が、Clである、項目621に記載の塩。項目632R2が、C1~C4アルキルである、項目621に記載の塩。項目633R2が、メチルである、項目621に記載の塩。項目634R1が、Hである、項目621に記載の塩。項目635R1が、HまたはC1~C4アルキルであり、R2が、C1~C4アルキルであり、R3が、Hであり、R4が、ハロであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目621に記載の塩。項目636R1が、Hであり、R2が、Meであり、R3が、Hであり、R4が、Clであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目621に記載の塩。項目637項目621に記載の少なくとも1種のキラル分割酸塩を含有する、組成物。項目638前記組成物が、前記式Vaの化合物の酒石酸塩形状および前記式Vbの化合物の酒石酸塩形状を含有し、ここで、該組成物が、該式Vaの化合物の酒石酸塩形状または該式Vbの化合物の酒石酸塩形状のいずれか1つに富んでいる、項目637に記載の組成物。項目639式VaおよびVb:の化合物の塩酸塩であって、ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルであり;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OH、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHであり;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換され得、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択されるか;あるいはR4およびR5は、それらが結合している原子と一緒になって、5員または6員の複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有し;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、あるいはR8aおよびR8bは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成し;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであり;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、あるいはR10およびR11は、それらが結合しているN原子と一緒になって、複素環を形成する、塩。項目640項目639に記載の塩であって、ここで:R2は、C1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHであり;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、ヒドロキシ、NH2、CNまたはNO2であり;そしてR7a、R7b、R8aおよびR8bは、それぞれ、Hであり;但し:HR2がC1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキルまたはCH2OHであるとき、R3およびR6は、両方ともにHでなく;そしてIR2がCH3であるとき、R3、R4およびR6は、それぞれ、Hであり、そしてR5は、Hまたはイソプロピルではない、塩。項目641R8aおよびR8bが、それぞれ、Hである、項目639に記載の塩。項目642R3およびR6が、それぞれ、Hである、項目639に記載の塩。項目643R3、R5およびR6が、それぞれ、Hである、項目639に記載の塩。項目644R4が、ハロである、項目639に記載の塩。項目645R4が、Clである、項目639に記載の塩。項目646R2が、C1~C4アルキルである、項目639に記載の塩。項目647R2が、メチルである、項目639に記載の塩。項目648R1が、Hである、項目639に記載の塩。項目649R1が、HまたはC1~C4アルキルであり、R2が、C1~C4アルキルであり、R3が、Hであり、R4が、ハロであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目639に記載の塩。項目650R1が、Hであり、R2が、Meであり、R3が、Hであり、R4が、Clであり、R5が、Hであり、R6が、Hであり、R7aが、Hであり、R7bが、Hであり、R8aが、Hであり、そしてR8bが、Hである、項目639に記載の塩。項目651項目639に記載の少なくとも1種の塩酸塩を含有する、組成物。発明の詳細な説明本発明の方法および中間体は、5-HT媒介障害例えば、肥満および他の中枢神経系疾患を治療または予防する治療薬を調製する際に、有用である。本発明の方法および中間体の例は、スキームIにて以下で提供されており、ここで、本明細書中で描写した化合物の構成要素は、本明細書中にて、以下で定義する。の記号は、必要に応じて、描写した反応の過程において、実質的に保持または反転できるキラル中心を表わす。本発明の第一局面では、スキームIで例示された方法が提供され、これは、式I、Ia、Ib、II、III、IIIaおよびIVまたはそれらの塩が関与しており、ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OH、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、メルカプト、OR9、SR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aおよびR7bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR7aおよびR7bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;R10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;Lは、ハロ、ヒドロキシ、C1~C8アルコキシ、C1~C8チオアルコキシ、C1~C8アシルオキシ、-OSO2Rまたは-OSiR’3である;Rは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている;そしてR’は、C1~C8アルキルである。ある実施態様では、以下である:R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OHまたはCH2OHである;R3およびR6は、それぞれ、Hである;R4およびR5は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、SR9、アルコキシアルキル、NHR10、NR10R11、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールは、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択され、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、ハロゲンおよびC1~C8アルキルから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aは、Hである;R7bは、HまたはC1~C8アルキルである;R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである。ある実施態様では、Aもし、R2がメチルであり、そしてR4がHであるなら、R5は、チアゾール、置換チアゾールまたはチアゾール誘導体ではない;ある実施態様では、Bもし、R7aがHであり、そしてR7bがH以外であるなら、R4またはR5のいずれも、Hではあり得ない;ある実施態様では、Cもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、NHR10またはNR10R11ではない;そしてある実施態様では、Dもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、イミダゾリル、置換イミダゾリルまたはイミダゾリル誘導体ではない;ある実施態様では、Eもし、R1がHまたはCH3であり、そしてR2がCH3またはOHであるなら、R3、R4、R5およびR6は、全て、Hではあり得ない。ある実施態様では、Fもし、R1がHであり、そしてR2がイソプロピルまたはOHであるなら、R4およびR5は、両方ともにOCH3またはOHになることはない。ある実施態様では、Gもし、R1がCH3であり、そしてR2がn-プロピルであるなら、R4は、OHではあり得ず、R5は、Clではあり得ず、そしてR3およびR6は、両方ともにHになることはない。さらに他の実施態様では、R1は、Hである。さらに他の実施態様では、R1は、C1~C8アルキルである。さらに他の実施態様では、R2は、メチル、エチル、n-プロピルまたはイソプロピルである。さらに他の実施態様では、R2は、メチルである。さらに他の実施態様では、R4は、Cl、Br、ハロアルキル、CF3、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルまたはイミダゾリルである。さらに他の実施態様では、R4は、Clである。さらに他の実施態様では、R5は、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソプロポキシ、アリルオキシ、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはフェニルであり、ここで、該イミダゾリルは、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロまたはメチルで置換されており、そして該フェニルは、必要に応じて、2個までの置換基で置換されており、該置換基は、C1~C8アルキル、C1~C8ハロアルキル、ハロおよびアルコキシから選択される。さらに他の実施態様では、R5は、Hである。ある実施態様では、以下である:R2は、C1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、ヒドロキシ、NH2、CNまたはNO2である;そしてR7a、R7b、R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである。ある実施態様では、HR2がC1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキルまたはCH2OHであるとき、R3およびR6は、両方ともにHになることはない;そしてある実施態様では、IR2がCH3であるとき、R3、R4およびR6は、それぞれ、Hであり、そしてR5は、Hまたはイソプロピルではない。さらに他の実施態様では、R1は、Hである。さらに他の実施態様では、R1は、C1~C8アルキルである。さらに他の実施態様では、R2は、C1~C4アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである。さらに他の実施態様では、R2は、メチル、エチル、イソプロピル、n-ブチルまたはCF3である。さらに他の実施態様では、R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、メチル、NH2、CN、ハロ、CF3、NO2またはOHである。本発明のさらに他の実施態様では、R7a、R7b、R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである。本発明のさらに他の実施態様では、R3およびR6は、それぞれ、Hである。本発明のさらに他の実施態様では、R3、R5およびR6は、それぞれ、Hである。本発明のさらに他の実施態様では、R4は、ハロである。本発明のさらに他の実施態様では、R4は、Clである。本発明のさらに他の実施態様では、R2は、C1~C4アルキルである。本発明のさらに他の実施態様では、R2は、メチルである。本発明のさらに他の実施態様では、R1は、Hである。本発明のさらに他の実施態様では、R1は、HまたはC1~C4アルキルであり、R2は、C1~C4アルキルであり、R3は、Hであり、R4は、ハロであり、R5は、Hであり、R6は、Hであり、R7aは、Hであり、R7bは、Hであり、R8aは、Hであり、そしてR8bは、Hである。本発明のさらに他の実施態様では、R1は、Hであり、R2は、Meであり、R3は、Hであり、R4は、Clであり、R5は、Hであり、R6は、Hであり、R7aは、Hであり、R7bは、Hであり、R8aは、Hであり、そしてR8bは、Hである。本発明のさらに他の実施態様では、Lは、ハロである。本発明のさらに他の実施態様では、Lは、ヒドロキシである。本発明のさらに他の実施態様では、Lは、Clである。本発明のさらに他の実施態様では、Lは、Brである。本発明のさらに他の実施態様では、Lは、-OSO2R例えば、スルホネート例えば、メシレート、トリフレート、スルホン酸メチルである。本発明のさらに他の実施態様では、Lは、-OSiR’3例えば、トリメチルシリルオキシである。本発明のさらに他の実施態様では、式Iの化合物は、R2を有する炭素においてS立体配置を有する。本発明のさらに他の実施態様では、式Iの化合物は、R2を有する炭素においてR立体配置を有する。本発明は、式Iの化合物またはそれらの塩形状を調製する方法を提供する:該方法は、必要に応じて、ルイス酸の存在下にて、式Iの該化合物またはそれらの塩形状を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIの化合物と還元剤とを反応させる工程を包含する:ある実施態様では、この還元剤は、ホウ素例えば、BH3を含有する。さらに他の実施態様では、この還元剤は、水素化金属例えば、ホウ水素化物または水素化アルミニウムを含有する。ある実施態様では、この還元剤は、BH3:THFである。他の還元剤は、適当であり、そして当業者に選択できる。適当な還元剤の例には、式IIの化合物のアミド部分を選択的に還元する化合物がある。さらに他の実施態様では、その反応物には、反応速度を高めるのに十分な量で、ルイス酸が存在できる。適当なルイス酸には、ホウ素含有ルイス酸例えば、BF3およびそれらの付加物BF3:TBMEt-ブチルメチルエーテル;BF3:OEt2;BF3:OCH2CH2CH2CH32;BF3:THFを含めてなどが挙げられる。適当な量には、式IIの化合物の量に対して、薬0.01当量~約1当量が挙げられる。この還元剤が空気に対して潜在的に感受性であるために、この反応は、不活性雰囲気下にて、行われる。反応は、任意の不活性溶媒例えば、ジアルキルエーテルまたは環状エーテル例えば、THF中にて、任意の適当な温度例えば、室温で、実行できる。この還元の持続時間は、当業者が決定する任意の時間量で、実行できる。ある実施態様では、この反応の持続時間は、その反応を実質的に完結させるのに十分である。例えば、反応の持続時間は、約10分間~約48時間である。ある実施態様では、この反応の持続時間は、約8~12時間である。反応の完結は、例えば、LC/MSでモニターされる。還元剤の量は、典型的には、式IIの化合物を所望生成物に還元する少なくとも十分な還元当量を提供するのに十分である。例えば、過剰の還元剤例えば、約10×、約5×、約3×または約2×の還元剤が供給できる。ボランおよび関連した還元剤について、還元剤と式IIの化合物とのモル比は、例えば、約2:1、約3:1、約5:1または約10:1である。ある実施態様では、このモル比は、約3:1である。ある実施態様では、その還元反応の収率は、式IIの化合物の量に基づいて、約50、約60、約70、約80または約90より高い。本発明は、さらに、式IIの化合物またはそれらの塩形状を調製する方法を提供し、該方法は、式IIの該化合物またはそれらの塩形状を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIIの化合物またはそれらの塩形状と環化剤とを反応させる工程を包含する:ある実施態様では、式IIIの化合物のLは、ハロである。さらに他の実施態様では、式IIIの化合物のLは、Clである。ある実施態様では、この環化剤には、ルイス酸例えば、ハロゲン化C1~C8アルキルアルミニウム例えば、塩化メチルアルミニウム、塩化エチルアルミニウムなど、ハロゲン化C2~C16ジアルキルアルミニウム例えば、塩化ジメチルアルミニウム、塩化ジエチルアルミニウムなど、トリアルキルアルミニウム、AlCl3またはAlBr3が挙げられる。ある実施態様では、この環化剤は、AlCl3である。他の適当な環化剤には、酸例えば、硫酸が挙げられる。環化は、溶媒の非存在下または溶媒の存在下にて、実行できる。適当な溶媒には、非極性または弱極性溶媒例えば、デカヒドロナフタレンまたは1,2-ジクロロベンゼンが挙げられる。他の適当な溶媒には、ハロアルカンおよび他のハロゲン化芳香族化合物例えば、1,3-ジクロロベンゼンおよび1,4-ジクロロベンゼンが挙げられる。この環化剤は、環化された生成物の収率を最大にするのに適当な量で、提供できる。ある実施態様では、この環化剤は、式IIIの化合物の量に対して、過剰なモルで、提供できる。環化剤と式IIIの化合物とのモル比の例には、約2:1、約3:1、約5:1または約10:1が挙げられる。ある実施態様では、このモル比は、約3:1である。さらに他の実施態様では、環化は、約80~約160°Cのような高温で、実行される。ある実施態様では、環化は、約150°Cで、実行される。この環化反応は、LC/MSでモニターされる。実質的に完了するまでの持続時間は、約10分間~約24時間である。ある実施態様では、反応の持続時間は、約3時間~約15時間である。ある実施態様では、この環化反応の収率は式IIIの化合物の量を基づいては、約40、約50、約60、約70、約80または約90より高い。本発明は、さらに、式IIIの化合物を調製する方法を提供し、該方法は、式IIIの該化合物またはそれらの塩形状を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IVの化合物またはそれらの塩形状と、次式の化合物とを反応させる工程を包含する:ここで、Qは、脱離基である。ある実施態様によれば、Qは、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロまたはOCORQであり、ここで、RQは、C1~C8アルキル、C3~C7シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはへテロシクロアルキルである。ある実施態様では、Qは、ハロ例えば、Clである。他の実施態様では、Qは、ヒドロキシである。さらに他の実施態様では、Qは、アルコキシ例えば、メトキシ、エトキシまたはt-ブトキシである。アミドの形成は、必要に応じて、塩基例えば、NMe3、NEt3、モルホリン、ピリジン、ジイソプロピルエチルアミン、ピペリジン、N,N-ジメチルアミノピペリジンなどの存在下にて、実行できる。他の適当な塩基には、無機塩基例えば、NaOH、KOH、CsOHなどが挙げられる。この反応を実行するのに適当な試薬の相対量には、それぞれの約モル当量が挙げられる。例えば、このアミド形成反応は、約1:1の式IVの化合物と次式の化合物とのモル比で、実行できる:さらに他の実施態様では、1当量の塩基もまた、含有できる例えば、約1:1:1のモル比。さらに他の実施態様では、塩基は、式IVの化合物の量に対して過剰で、加えることができる。さらに他の実施態様では、このアミド形成反応は、溶媒例えば、極性溶媒中で、実行できる。極性溶媒の一例には、アセトニトリルがある。反応温度は、約-10°C~約30°Cで変えることができる。ある実施態様では、この反応は、室温より低い温度例えば、約0°Cで開始でき、反応の持続時間中にて、ほぼ室温まで上げられる。反応の進行は、例えば、TLCでモニターでき、完結までの時間は、例えば、その反応の規模に依存して、約10分間~約5時間であり得る。ある実施態様では、このアミド形成反応の収率は、式IVの化合物の量に基づいて、約40、約50、約60、約70、約80または約90より高い。式Iの化合物への代替経路では、本発明は、式Iの化合物またはそれらの塩形状を調製する方法を提供する:該方法は、式Iの化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIIaの化合物と環化剤とを反応させる工程を包含する:ある実施態様では、式IIIの化合物のLは、ハロである。さらに他の実施態様では、式IIIの化合物のLは、BrまたはClである。ある実施態様では、この環化剤には、ルイス酸例えば、ハロゲン化C1~C8アルキルアルミニウム例えば、塩化メチルアルミニウム、塩化エチルアルミニウムなど、ハロゲン化C2~C16ジアルキルアルミニウム例えば、塩化ジメチルアルミニウム、塩化ジエチルアルミニウムなど、トリアルキルアルミニウム、AlCl3またはAlBr3が挙げられる。他の適当な環化剤には、酸例えば、硫酸が挙げられる。環化は、溶媒の非存在下または溶媒の存在下にて、実行できる。適当な溶媒には、非極性または弱極性溶媒例えば、デカヒドロナフタレンまたは1,2-ジクロロベンゼンが挙げられる。他の適当な溶媒には、ハロアルカンおよび他のハロゲン化芳香族化合物例えば、1,3-ジクロロベンゼンおよび1,4-ジクロロベンゼンが挙げられる。この環化剤は、環化された生成物の収率を最大にするのに適当な量で、提供できる。ある実施態様では、この環化剤は、式IIIaの化合物の量に対して、過剰なモルで、提供できる。環化剤と式IIIaの化合物とのモル比の例には、約2:1、約3:1、約5:1または約10:1が挙げられる。ある実施態様では、このモル比は、約3:1である。さらに他の実施態様では、環化は、約80~約160°Cのような高温で、実行される。ある実施態様では、環化は、約150°Cで、実行される。この環化反応は、LC/MSでモニターされる。完了するまでの持続時間は、約10分間~約24時間である。ある実施態様では、反応の持続時間は、約3時間~約15時間である。ある実施態様では、この環化反応の収率は式IIIaの化合物の量を基づいては、約40、約50、約60、約70、約80または約90より高い。本発明は、さらに、式IIIaの化合物またはそれらの塩形状を調製する方法を提供し、該方法は、式IIIaの該化合物またはそれらの塩形状を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IIIの化合物またはそれらの塩形状と環化剤とを反応させる工程を包含する:ある実施態様では、IIIの還元は、式IIIの化合物に存在している1個またはそれ以上のキラル中心の原子空間配置が還元生成物式IIIaで実質的に保持されるように、実行できる。さらに他の実施態様では、IIIaの還元は、IIIaの実質的に純粋な立体異性体を使用して、実行できる。さらに他の実施態様では、IIIaの還元は、IIIaの実質的に純粋な立体異性体を使用して実行でき、そしてIIIの実質的に純粋な立体異性体が得られる。例えば、約80、約90または約95より高いeeを有する式IIIの化合物は、還元でき、類似のeeを有する式IIIaの化合物を形成される。ある実施態様では、この還元剤は、ホウ素例えば、BH3を含有する。さらに他の実施態様では、この還元剤は、水素化金属例えば、ホウ水素化物または水素化アルミニウムを含有する。ある実施態様では、この還元剤は、BH3:THFである。他の還元剤は、適当であり、そして当業者に選択できる。適当な還元剤の例には、式IIの化合物のアミド部分を選択的に還元する化合物がある。さらに他の実施態様では、その反応物には、反応速度を高めるのに十分な量で、ルイス酸が存在できる。適当なルイス酸には、ホウ素含有ルイス酸例えば、BF3およびそれらの付加物BF3:TBMEt-ブチルメチルエーテル;BF3:OEt2;BF3:OCH2CH2CH2CH32;BF3:THFを含めてなどが挙げられる。適当な量には、式IIIの化合物の量に対して、薬0.01当量~約1当量が挙げられる。この還元剤が空気に対して潜在的に感受性であるために、この反応は、不活性雰囲気下にて、行われる。この還元反応は、不活性溶媒例えば、ジアルキルエーテルまたは環状エーテル例えば、THF中にて、任意の適当な温度例えば、室温で、実行できる。この還元の持続時間は、任意の時間量で、実行できる。ある実施態様では、この反応の持続時間は、その反応を実質的に完結させるのに十分である。例えば、反応の持続時間は、約10分間~約72時間である。ある実施態様では、この反応の持続時間は、約8~12時間である。反応の完結は、例えば、LC/MSでモニターされる。還元剤の量は、典型的には、式IIの化合物を所望生成物に還元する少なくとも十分な還元当量を提供するのに十分である。例えば、過剰の還元剤例えば、10×、5×、3×または2×の還元剤が供給できる。ボランおよび関連した還元剤について、還元剤と式IIの化合物とのモル比は、例えば、2:1、3:1、5:1または10:1である。ある実施態様では、このモル比は、3:1である。ある実施態様では、その還元反応の収率は、式IIIの化合物の量に基づいて、約50、約60、約70、約80または約90より高い。本発明は、さらに、スキームIa、IbおよびIcで以下で提供された方法を提供し、ここで、本明細書中で描写した化合物の構成要素は、本明細書中にて、以下で定義する。さらに他の実施態様では、本発明は、化合物の混合物を1つの立体異性体に富んだキラル分割酸例えば、約50、約75、約90または約95より高いeeと接触させて、この混合物の化合物のキラル分割酸塩ことにより、次いで、これらのキラル分割酸塩を沈殿させることにより、式IaおよびIbの化合物の混合物を分割する方法を提供する:得られた沈殿物は、典型的には、式IaまたはIbの化合物例えば、ee>50の1つのキラル分割酸塩に富んである。ある実施態様では、この沈殿物は、式Iaの化合物のキラル分割酸塩に富んでいる。ある実施態様では、この沈殿物は、式Ibの化合物のキラル分割酸塩に富んでいる。さらに他の実施態様では、このキラル分割酸は、トルオイル酒石酸、ショウノウ酸、ケトグロン酸または酒石酸である。さらに他の実施態様では、このキラル分割酸は、酒石酸の立体異性体例えば、L--酒石酸である。化合物とキラル分割酸との接触は、溶液中にて、実行できる。適当な溶媒は、このキラル分割酸と式IaおよびIbの化合物との両方の溶解を支援する。溶媒の一部の例には、極性溶媒または水混和性溶媒例えば、アルコール例えば、メタノール、エタノール、イソプロパノール、t-ブタノールなど、酢酸イソプロピル、水、およびそれらの混合物が挙げられる。さらに他の実施態様では、この溶媒は、t-ブタノールおよび水の混合物を含有する。混合物の一部の例は、約5~25の水および約75~95のt-ブタノールを含有する。ある実施態様では、この溶媒は、約8~12の水および約88~92のt-ブタノールを含有する。このキラル分割酸塩形状を含有する沈殿物は、それらの塩を溶解する任意の適当な溶媒例えば、接触を実行した溶媒から、形成できる。沈殿は、当該技術分野で公知の任意の方法例えば、塩の混合物を含有する溶液を加熱することに続いて、冷却することにより、誘発できる。沈殿物は、例えば、濾過により、その溶媒から分離できる。この沈殿物の1つのキラル塩が他のものよりも富んでいることは、約50、約60、約70、約80、約90、約95、約98または約99より高い鏡像異性体過剰eeにより、特徴付けることができる。ある実施態様では、eeは、約80より高い。沈殿は、先に得られた沈殿物を再溶解し再沈することにより、この沈殿物中のキラル塩の割合を高めるために、1回またはそれ以上で、繰り返すことができる。本発明は、さらに、式IaまたはIbの化合物のキラル分割酸塩を提供する:ここで、構成要素は、この上で定義されている。本発明の組成物は、式Ia化合物の塩形状および式Ibの化合物の塩形状の一方または両方を含有できる。ある実施態様では、式Iaの化合物の塩形状は、この組成物中にて、式Ibの化合物の塩形状よりも多い量で、存在している。他の実施態様では、式Ibの化合物の塩形状は、式Iaの化合物の塩形状よりも多い量で、存在している。本発明の方法および中間体のさらに他の例は、スキームIIにて以下で提供されており、ここで、本明細書中で描写した化合物の構成要素は、本明細書中にて、以下で定義する。の記号は、必要に応じて、描写した反応の過程において、実質的に保持または反転できるキラル中心を表わす。本発明の第一局面では、スキームIで例示された方法が提供され、これは、式式V、Va、Vb、IX、X、XIおよびXIIまたはそれらの塩が関与しており、ここで:R1は、HまたはC1~C8アルキルである;R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OH、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、アルコキシアルキル、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキル、ヒドロキシアルキル、NR10R11、CN、NO2、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールおよびヘテロアリールは、1個またはそれ以上の置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R8aおよびR8bは、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8アルキル、C2~C8アルケニル、C2~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシ、CO-アルキル、COO-アルキル、CONH-アルキルまたはヒドロキシアルキルであるか、またはR8aおよびR8bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、C3~C7シクロアルキル基を形成する;R9は、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである;R10およびR11は、それぞれ別個に、H、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8アルキニル、C3~C7シクロアルキル、C1~C8ハロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアリルであるか、またはR10およびR11は、それらが結合するN原子と一緒になって、複素環を形成する;X1は、脱離基である;X2は、ハロまたはSO2Rである;そしてRは、C1~C8アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、各々は、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されている。本発明のある実施態様では、以下である:R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキル、OHまたはCH2OHである;R3およびR6は、それぞれ、Hである;R4およびR5は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C8ハロアルキル、ヒドロキシ、OR9、SR9、アルコキシアルキル、NHR10、NR10R11、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、該アリールは、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、C1~C8アルキル、ハロ、C1~C8ハロアルキルおよびアルコキシから選択され、そして該ヘテロアリールは、必要に応じて、2個までの置換基で置換でき、該置換基は、ハロゲンおよびC1~C8アルキルから選択される;またはR4およびR5は、それらが結合する原子と一緒になって、5員または6員複素環を形成し、該複素環は、1個のO原子を有する;R7aは、Hである;R7bは、HまたはC1~C8アルキルである;R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである;そしてR10およびR11は、それぞれ別個に、C1~C8アルキル、C1~C8アルケニル、C1~C8ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアリールアルキルまたはアリルである。ある実施態様では、Aもし、R2がメチルであり、そしてR4がHであるなら、R5は、チアゾール、置換チアゾールまたはチアゾール誘導体ではない;ある実施態様では、Bもし、R7aがHであり、そしてR7bがH以外であるなら、R4またはR5のいずれも、Hではあり得ない;ある実施態様では、Cもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、NHR10またはNR10R11ではない;そしてある実施態様では、Dもし、R1およびR2が、メチルであり、そしてR5が、Hであるなら、R4は、イミダゾリル、置換イミダゾリルまたはイミダゾリル誘導体ではない;ある実施態様では、Eもし、R1がHまたはCH3であり、そしてR2がCH3またはOHであるなら、R3、R4、R5およびR6は、全て、Hではあり得ない。ある実施態様では、Fもし、R1がHであり、そしてR2がイソプロピルまたはOHであるなら、R4およびR5は、両方ともにOCH3またはOHになることはない。ある実施態様では、Gもし、R1がCH3であり、そしてR2がn-プロピルであるなら、R4は、OHではあり得ず、R5は、Clではあり得ず、そしてR3およびR6は、両方ともにHになることはない。さらに他の実施態様では、R1は、Hである。さらに他の実施態様では、R1は、C1~C8アルキルである。さらに他の実施態様では、R2は、メチル、エチル、n-プロピルまたはイソプロピルである。さらに他の実施態様では、R2は、メチルである。さらに他の実施態様では、R4は、Cl、Br、ハロアルキル、CF3、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリルまたはイミダゾリルである。さらに他の実施態様では、R4は、Clである。さらに他の実施態様では、R5は、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソプロポキシ、アリルオキシ、チオフェニル、フラニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリルまたはフェニルであり、ここで、該イミダゾリルは、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロまたはメチルで置換されており、そして該フェニルは、必要に応じて、2個までの置換基で置換されており、該置換基は、C1~C8アルキル、C1~C8ハロアルキル、ハロおよびアルコキシから選択される。さらに他の実施態様では、R5は、Hである。ある実施態様では、以下である:R2は、C1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキルまたはCH2OHである;R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、ハロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、ヒドロキシ、NH2、CNまたはNO2である;そしてR7a、R7b、R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである。ある実施態様では、HR2がC1~C4アルキル、-CH2-O-C1~C4アルキルまたはCH2OHであるとき、R3およびR6は、両方ともにHになることはない;そしてある実施態様では、IR2がCH3であるとき、R3、R4およびR6は、それぞれ、Hであり、そしてR5は、Hまたはイソプロピルではない。さらに他の実施態様では、R1は、Hである。さらに他の実施態様では、R1は、C1~C8アルキルである。さらに他の実施態様では、R2は、C1~C8アルキル、-CH2-O-C1~C8アルキル、COO-C1~C8アルキル、-CONH-C1~C8アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである;さらに他の実施態様では、R2は、C1~C4アルキルまたはC1~C4ハロアルキルである。さらに他の実施態様では、R2は、メチル、エチル、イソプロピル、n-ブチルまたはCF3である。さらに他の実施態様では、R3、R4、R5およびR6は、それぞれ別個に、H、メチル、NH2、CN、ハロ、CF3、NO2またはOHである。本発明のさらに他の実施態様では、R7a、R7b、R8aおよびR8bは、それぞれ、Hである。本発明のさらに他の実施態様では、R3およびR6は、それぞれ、Hである。本発明のさらに他の実施態様では、R3、R5およびR6は、それぞれ、Hである。本発明のさらに他の実施態様では、R4は、ハロである。本発明のさらに他の実施態様では、R4は、Clである。本発明のさらに他の実施態様では、R2は、C1~C4アルキルである。本発明のさらに他の実施態様では、R2は、メチルである。本発明のさらに他の実施態様では、R1は、Hである。さらに他の実施態様では、X1は、ハロである。さらに他の実施態様では、X1は、Brである。さらに他の実施態様では、X1は、Clである。さらに他の実施態様では、X2は、ハロである。さらに他の実施態様では、X2は、Brである。さらに他の実施態様では、X2は、Clである。本発明のさらに他の実施態様では、R1は、HまたはC1~C4アルキルであり、R2は、C1~C4アルキルであり、R3は、Hであり、R4は、ハロであり、R5は、Hであり、R6は、Hであり、R7aは、Hであり、R7bは、Hであり、R8aは、Hであり、そしてR8bは、Hである。本発明のさらに他の実施態様では、R1は、Hであり、R2は、Meであり、R3は、Hであり、R4は、Clであり、R5は、Hであり、R6は、Hであり、R7aは、Hであり、R7bは、Hであり、R8aは、Hであり、そしてR8bは、Hである。本発明のさらに他の実施態様では、式Vの化合物は、R2を有する炭素においてS立体配置を有する。本発明のさらに他の実施態様では、式Vの化合物は、R2を有する炭素においてR立体配置を有する。本発明は、式Vの化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式IXの化合物またはそれらの塩と環化剤とを反応させることにより、式Vの化合物またはそれらの塩形状を調製する方法を提供する:ある実施態様では、この環化剤には、ルイス酸例えば、ハロゲン化C1~C8アルキルアルミニウム例えば、塩化メチルアルミニウム、塩化エチルアルミニウムなど、ハロゲン化C2~C16ジアルキルアルミニウム例えば、塩化ジメチルアルミニウム、塩化ジエチルアルミニウムなど、トリアルキルアルミニウム、AlCl3またはAlBr3が挙げられる。他の適当な環化剤には、酸例えば、硫酸が挙げられる。この環化剤は、環化された生成物の収率を最大にするのに適当な量で、提供できる。ある実施態様では、この環化剤は、式IXの化合物の量に対して、過剰なモルで、提供できる。環化剤と式IXの化合物とのモル比の例には、約1.5:1、約2:1、約3:1、約5:1または約10:1が挙げられる。ある実施態様では、このモル比は、約1.5:1である。反応は、任意の適当な溶媒の存在下または溶媒の非存在下、例えば、非極性または弱極性溶媒または高沸点溶媒水よりも高い沸点の存在下にて、実行できる。ある実施態様では、反応は、1,2-ジクロロベンゼンの存在下にて、実行できる。さらに他の実施態様では、反応は、デカリンの存在下にて、実行できる。反応温度は、任意の適当な温度例えば、それらの反応物を容易に分解しないが、反応効率を最大にしおよび/または反応時間を最小にする温度であり得る。ある実施態様では、反応は、高温例えば、約80°Cと約170°Cの間で、実行される。ある実施態様では、高温は、約100°C~約150°C、約120°C~約150°C、または約140°Cである。この環化反応は、LC/MSでモニターされる。完了するまでの持続時間は、約10分間~約24時間である。ある実施態様では、反応の持続時間は、約3時間~約15時間である。さらに他の実施態様では、反応の持続時間は、約2時間~約5時間である。ある実施態様では、この環化反応の収率は式IXの化合物の量を基づいては、約40、約50、約60、約70、約80または約90より高い。本発明は、式XIの化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式Xの化合物またはそれらの塩とハロゲン化/スルホン化剤とを反応させることにより、式IXの化合物またはそれらの塩形状を調製する方法を提供する:適当なハロゲン化/スルホン化剤は、式Xの化合物にあるOH部分をハロゲン原子またはスルホネート部分で置き換えることができる。ある実施態様では、このハロゲン化/スルホン化剤は、SOBr2またはSOCl2である。このハロゲン化/スルホン化剤は、理論的に最大収率を生じるのに十分な量で、提供できる。ハロゲン化/スルホン化剤と式Xの化合物との適当なモル比は、約10:1、約5:1、約3:1、約2:1または約1.5:1である。ある実施態様では、このモル比は、約1.06:1~約1.4:1である。反応は、任意の適当な溶媒例えば、式Xの化合物の少なくとも1種またはそのハロゲン化/スルホン化反応物を溶解できる溶媒中で、または溶媒の非存在下にて、実行できる。ある実施態様では、この溶媒は、DMFジメチルホルムアミドを含有する。さらに他の実施態様では、この溶媒は、トルエンを含有する。さらに他の実施態様では、この溶媒は、ジクロロメタンを含有する。ある実施態様では、この溶媒は、ジメチルホルムアミドおよびトルエンを含有し、さらに他の実施態様では、この溶媒は、ジメチルホルムアミドおよびジクロロメタンを含有する。出発物質、溶媒または生成物を実質的に分解しない任意の反応温度が適当である。ある実施態様では、反応は、約-40~約80°C、約-10~約30°Cまたは約0°C~ほぼ室温のような温度で、実行される。ある実施態様では、式XIの化合物は、例えば、適当な溶媒からの再結晶により、単離される。収率は、約20より高く、約30より高く、約40より高く、または約50より高い。ある実施態様では、収率は、約50より高い。本発明は、式Xの化合物またはそれらの塩を調製する方法を提供する:該方法は、式Xの化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式XIの化合物と:次式の化合物とを反応させる工程を包含する:この反応は、例えば、高温例えば、約80°C~約110°Cまたは90°C~約100°Cで、実行できる。ある実施態様では、反応は、約95°Cで、実行できる。任意の適当な溶媒が使用でき、ある実施態様では、反応は、溶媒の非存在下にて、実行される。この反応では、理論的または実験的に最大の収率を得るのに十分な量の次式の化合物が提供できる:量の例には、少なくとも約1モル当量から、式XIの化合物の量に対して過剰にモル例えば、約10×または15×である任意の量までの範囲であり得る。反応持続時間の例は、約3時間~約5時間であり得る。本発明は、式XIの化合物を形成するのに適当な時間にわたって適当な条件下にて、式XIIの化合物とハロゲン化/スルホン化剤とを反応させることにより、式XIの化合物を調製する方法を提供する:このハロゲン化/スルホン化剤は、式XIIの化合物のヒドロキシ部分を適当な脱離基例えば、ハロゲン原子またはスルホネート部分で置き換えることができる任意の適当な試薬であり得る。ある実施態様では、このハロゲン化/スルホン化剤は、例えば、PBr3またはPCl3である。任意の適当な溶媒が使用できるか、またはこの反応は、溶媒の非存在下にて、実行できる。反応温度は、当業者により、容易に選択できる。ある実施態様では、反応は、低温例えば、約-20~約15°C、約-10~約10°Cまたは約0°Cで実行される。ある実施態様では、この反応温度は、約10°C未満である。ハロゲン化/スルホン化剤は、最大理論収率を生じるのに十分な量で、提供できる。例えば、ハロゲン化/スルホン化剤と式XIIの化合物とのモル比は、約20:1~約0.2:1の範囲であり得る。ある実施態様では、ハロゲン化/スルホン化剤は、僅かに過剰例えば、約1:1または約0.5:1の比で、提供される。反応収率は、約75より高く、約85より高く、約90より高く、約95、または約98より高くあり得る。ある実施態様では、収率は、約95~約100である。さらに他の実施態様では、本発明は、化合物の混合物を1つの立体異性体に富んだキラル分割酸例えば、約50、約75、約90または約95より高いeeと接触させて、この混合物の化合物のキラル分割酸塩ことにより、次いで、これらのキラル分割酸塩を沈殿させることにより、式VaおよびVbの化合物の混合物を分割する方法を提供する:得られた沈殿物は、典型的には、式VaまたはVbの化合物例えば、ee>50の1つのキラル分割酸塩に富んである。ある実施態様では、この沈殿物は、式Vaの化合物のキラル分割酸塩に富んでいる。ある実施態様では、この沈殿物は、式Vbの化合物のキラル分割酸塩に富んでいる。さらに他の実施態様では、このキラル分割酸は、トルオイル酒石酸、ショウノウ酸、ケトグロン酸または酒石酸である。さらに他の実施態様では、このキラル分割酸は、酒石酸の立体異性体例えば、L--酒石酸である。式VaおよびVbの化合物とキラル分割酸との接触は、溶液中にて、実行できる。適当な溶媒は、このキラル分割酸と式VaおよびVbの化合物との両方の溶解を支援する。溶媒の一部の例には、極性溶媒または水混和性溶媒例えば、アルコール例えば、メタノール、エタノール、イソプロパノール、t-ブタノール、1-ブタノールなど、酢酸イソプロピル、テトラヒドロフラン、アセトン、メチルイソブチルケトン、水、およびそれらの混合物が挙げられる。ある実施態様では、この溶媒は、アルコールと水との混合物を含有する。さらに他の実施態様では、この溶媒は、t-ブタノールおよび水の混合物を含有する。混合物の一部の例は、約5~25の水および約75~95のt-ブタノールを含有する。ある実施態様では、この溶媒は、約8~12の水および約88~92のt-ブタノールを含有する。ある実施態様では、この溶媒は、アセトンと水との混合物を含有する。このキラル分割酸塩形状を含有する沈殿物は、それらの塩を溶解する任意の適当な溶媒例えば、接触を実行した溶媒から、形成できる。沈殿は、当該技術分野で公知の任意の方法例えば、塩の混合物を含有する溶液を加熱することに続いて、冷却することにより、誘発できる。沈殿物は、例えば、濾過により、その溶媒から分離できる。この沈殿物の1つのキラル塩が他のものよりも富んでいることは、約50、約60、約70、約80、約90、約95、約98または約99より高い鏡像異性体過剰eeにより、特徴付けることができる。ある実施態様では、eeは、約80より高い。沈殿は、先に得られた沈殿物を再溶解し再沈することにより、この沈殿物中のキラル塩の割合を高めるために、1回またはそれ以上で、繰り返すことができる。本発明は、さらに、式VaまたはVbの化合物の塩酸塩およびそれらの組成物を提供する:ここで、構成要素は、この上で定義されている。本発明の組成物は、式Vaの化合物の塩形状および式Vbの化合物の塩形状の一方または両方を含有できる。ある実施態様では、式Vaの化合物の塩形状は、この組成物中にて、式Vbの化合物の塩形状よりも多い量で、存在している。他の実施態様では、式Vbの化合物の塩形状は、この組成物中にて、式Vaの化合物の塩形状よりも多い量で、存在している。本発明は、さらに、式Vaまたは式Vbの化合物の塩酸塩およびそれらの組成物を提供する。本発明の特定の特徴これらは、明瞭にするために、個々の実施態様に関連して、記述されているはまた、単一実施態様と組み合わせて、提供され得ることが分かる。逆に、本発明の種々の特徴これらは、簡単にするために、単一実施態様に関連して、記述されているはまた、別々に、または任意の適当な実施態様にて、提供され得る。本明細書中で使用するアルキルとの用語は、直鎖または分枝である飽和炭化水素基を意味する。アルキル基の例には、メチルMe、エチルEt、プロピル例えば、n-プロピルおよびイソプロピル、ブチル例えば、n-ブチル、イソブチル、t-ブチル、ペンチル例えば、n-ペンチル、イソペンチル、ネオペンチルなどけが挙げられる。アルキル基は、1個~約20個、2個~約20個、1個~約10個、1個~約8個、1個~約6個、1個~約4個または1個~約3個の炭素原子を含有できる。本明細書中で使用するアルケニルとは、1個またはそれ以上の炭素-炭素二重結合を有するアルキル基を意味する。アルケニル基の例には、エテニル、プロペニル、シクロヘキセニルなどが挙げられる。本明細書中で使用するアルキニルとは、1個またはそれ以上の炭素-炭素三重結合を有するアルキル基を意味する。アルキニル基の例には、エチニル、プロピニルなどが挙げられる。本明細書中で使用するハロアルキルとは、1個またはそれ以上のハロゲン置換基を有するアルキル基を意味する。ハロアルキル基の例には、CF3、C2F5、CHF2、CCl3、CHCl2、C2Cl5などが挙げられる。全ての水素原子をハロゲン原子で置き換えたアルキル基は、パーハロアルキルと呼ぶことができる。本明細書中で使用するアリールとは、単環式または多環式の芳香族炭化水素例えば、フェニル、ナフチル、アントラセニル、フェナントレニル、インダニル、インデニルなどを意味する。.ある実施態様では、アリール基は、6個~約20個の炭素原子を有する。本明細書中で使用するシクロアルキルとは、非芳香族炭化水素環化したアルキル、アルケニルおよびアルキニル基を含めてを意味する。シクロアルキル基は、単環系、二環系または多環系だけでなく、二重結合および三重結合を含有できる。シクロアルキル基の例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプタトリエニル、ノルボルニル、ノルピニル、ノルカルニル、アダマンチルなどが挙げられる。また、シクロアルキルの定義には、1個またはそれ以上の芳香環をシクロアルキル環例えば、ペンタン、ヘキサンなどのベンゾ誘導体に縮合したすなわち、共通した結合を有する部分が含まれる。本明細書中で使用するヘテロアリール基は、少なくとも1個のヘテロ原子例えば、イオウ、酸素または窒素環メンバーを有する単環式および多環式の芳香族炭化水素である。ヘテロアリール基には、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、フリル、キノリル、イソキノリル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、インドリル、ピリル、オキサゾリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、インダゾリル、1、2、4-チアジアゾリル、イソチアゾリル、ベンゾチエニル、プリニル、カルバゾリル、ベンゾイミダゾリル、2,3-ジヒドロベンゾフラニル、2,3-ジヒドロベンゾチエニル、2,3-ジヒドロベンゾチエニル-S-オキシド、2,3-ジヒドロベンゾチエニル-S-ジオキシド、ベンゾキサゾリン-2-オン-イル、インドリニル、ベンゾジオキソラニル、ベンゾジオキサンなどが挙げられるが、これらに限定されない。ある実施態様では、ヘテロアリール基は、1個~約20個の炭素原子、さらに他の実施態様では、約3個~約20個の炭素原子を有し得る。ある実施態様では、ヘテロアリール基は、1個~約4個、1個~約3個または1個~2個のヘテロ原子を有する。本明細書中で使用するヘテロシクロアルキルとは、その環形成炭素原子の1個またはそれ以上をヘテロ原子例えば、O、S、NまたはP原子で置き換えたシクロアルキル基を意味する。また、ヘテロシクロアルキルの定義には、1個またはそれ以上の芳香環を非芳香族複素環例えば、飽和複素環例えば、インドレンおよびイソインドレン基のフタルイミジル、ナフタルイミジル、ピロメリティックジイミジル、フタラニルおよびベンゾ誘導体に縮合したすなわち、共通した結合を有する部分が含まれる。本明細書中で使用するハロまたはハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードを含む。本明細書中で使用するアルコキシは、-O-アルキル基を意味する。アルコキシ基の例には、メトキシ、エトキシ、プロポキシ例えば、n-プロポキシおよびイソプロポキシ、t-ブトキシなどが挙げられる。本明細書中で使用するチオアルコキシとは、そのO原子をS原子で置き換えたアルコキシ基を意味する。本明細書中で使用するアリールオキシとは、-O-アリール基を意味する。アリールオキシ基の一例には、フェノキシがある。本明細書中で使用するチオアリールオキシとは、そのO原子をS原子で置き換えたアリールオキシ基を意味する。本明細書中で使用するアラルキルとは、アリール基で置換されたアルキル部分を意味する。アラルキル基の例には、ベンジル、フェネチルおよびナフチルメチル基が挙げられる。ある実施態様では、アリールアルキル基は、7個~20個または7個~11個の炭素原子を有する。本明細書中で使用するヒドロキシアルキルとは、ヒドロキシで置換されたアルキル基を意味する。本明細書中で使用するアルコキシアルキルとは、アルコキシ基で置換されたアルキル基を意味する。本明細書中で使用する反応するとの用語は、当該技術分野で知られているように使用され、一般に、化学的または物理的な変換を達成するように分子レベルでの化学試薬の相互作用を可能にするような様式で、それらを一緒にすることを意味する。本明細書中で使用する置換されているとの用語は、分子または基において水素部分を非水素部分で置き換えることを意味する。本明細書中で使用するチアゾール誘導体との用語は、チアゾリル基を含む部分を意味する。本明細書中で使用するイミダゾール誘導体との用語は、イミダゾリル基を含む部分を意味する。本明細書中で使用する接触させるとの用語は、物質が分子レベルで相互作用できるように、それらを一緒にすることを意味する。本明細書中で使用する還元剤との用語は、当該技術分野で知られているように使用され、他の化学試薬の還元を実行する任意の化学試薬を意味する。ある実施態様では、還元剤により実行される還元は、酸素またはイオウへの原子例えば、C原子の結合の数を少なくすることに関係している。例えば、還元剤は、ケトンをアルコールに変換還元できる。ある実施態様いでは、この還元剤は、アミドをアミンに変換する。多数の還元剤は、当該技術分野で公知であり、そして還元剤と還元される物質との酸化還元電位を比較することにより、同定できる。典型的には、還元剤は、還元される物質よりも低い酸化還元電位を有する。酸化還元電位を測定する方法は、当該技術分野で周知である。他の実施態様では、この還元剤は、オキソ受容体であり得る。還元剤の例には、水素化金属例えば、ホウ水素化物例えば、NaBH4、LiBH4、NaBH3CNおよび水素化アルミニウム例えば、LiAIH4例えば、水素化C1~C8アルキルアルミニウム、水素化C2~C16ジアルキルアルミニウム、水素化アルコキシアルミニウム例えば、水素化モノ-、ジ-およびトリアルコキシアルミニウムを含めてが挙げられる。他の適当な還元剤には、ボラン例えば、BH3またはB2H6およびそれらの付加物が挙げられる。ボラン付加物の例には、例えば、ジアルキルスルフィドボラン例えば、BH3:CH3SCH3、アミンボラン例えば、BH3:トリエチルアミン、ジアルキルエーテルボラン例えば、BH3:ジエチルエーテル、環状エーテルボラン例えば、BH3:テトラヒドロフラン、C1~C8アルキルボラン、C2~C16ジアルキルボラン、C3~C24トリアルキルボラン例えば、9-ボラビシクロ[3.3.1]ノナン、環状ボラン例えば、ボロランなどが挙げられる。還元剤のさらに他の例には、必要に応じて、触媒例えば、Pd/Cの存在下でのRed-AlおよびH2が挙げられる。本明細書中で使用する環化剤との用語は、直鎖または分枝分子または分子の一部を環化する反応で使用できる任意の化学試薬を意味する。本発明によるある実施態様では、アリール化合物に結合した直鎖または分枝部分の環化は、例えば、ルイス酸を使用して、実行できる。当該技術分野で公知であるように、ルイス酸には、孤立電子対を受容できる分子が挙げられる。ルイス酸の例には、水素イオンプロトン、ホウ素誘導体例えば、BH3およびBF3、およびアルミニウム誘導体例えば、AlCl3が挙げられる。ルイス酸の一部の例には、ハロゲン化C1~C8アルキルアルミニウム例えば、塩化メチルアルミニウム、塩化エチルアルミニウムなど、ハロゲン化C2~C16ジアルキルアルミニウム例えば、塩化ジメチルアルミニウム、塩化ジエチルアルミニウムなどおよびトリアルキルアルミニウムが挙げられる。ある実施態様では、環化は、フリーデル-クラフツアルキル化化学反応に従って実行でき、これは、以下の一般的な変換に従うことが知られている:試薬例えば、ルイス酸の存在下にて、ArHRCH2Cl→ArCH2RArは、アリールであり、そしてRは、例えば、任意のアルキル、アミノまたは他の基である。フリーデル-クラフツ反応は、典型的には、AlCl3の存在下にて、必要に応じて、高温で、実行される。適当なルイス酸には、ホウ素含有試薬およびアルミニウム含有試薬が挙げられる。ホウ素含有試薬の例には、BH3、BF3およびそれらの付加物例えば、BF3:TBMEおよびBF3:OEt2が挙げられる。アルミニウム含有試薬の例には、ハロゲン化アルキルアルミニウム、ハロゲン化ジアルキルアルミニウム、トリアルキルアルミニウムおよびハロゲン化アルミニウム例えば、AlCl3およびAlBr3が挙げられる。他の適当な環化剤には、例えば、酸例えば、硫酸、スルホン酸例えば、CF3SO3H、CH3SO3H、pTSA、リン酸、ポリリン酸例えば、H3PO4/P2O5などが挙げられる。適当な追加フリーデル-クラフツアルキル化触媒には、FeCl3、TiCl4、ZrCl4およびZnCl4が挙げられる。本明細書中で使用するハロゲン化/スルホン化試薬との用語は、分子上の水素または化学置換基を脱離基例えば、ハロゲン部分またはスルホネート部分例えば、スルホン酸アルキル、メシレート、トシレートなどで置き換えるのに使用できる任意の化学試薬を意味する。ある実施態様では、このハロゲン化/スルホン化試薬は、ヒドロキシルをハロゲン部分またはスルホネート部分で置き換える。ある実施態様では、このハロゲン化/スルホン化試薬は、ヒドロキシルをハロゲン部分またはスルホネート部分で置き換える。ハロゲン化/スルホン化試薬の例には、三ハロゲン化リン例えば、PBr3、五ハロゲン化リン、オキシハロゲン化リン、ハロゲン化チオニル例えば、SOBr2などが挙げられる。他のハロゲン化/スルホン化試薬には、N-ブロモスクシンイミドNBS、1,3-ジブロモ-5,5-ジメチルヒダントイン、三臭化ピリジニウムpyrHBr3、三フッ化ジメチルアミノイオウDAST、N-フルオロベンゼンスルホンイミドなどが挙げられる。さらに他のハロゲン化/スルホン化試薬には、ハロゲン化スルホニル例えば、塩化メシル、塩化トシルなどが挙げられる。本明細書中で使用する脱離基との用語は、化学反応中にて、例えば、求核攻撃により、他の部分に置き換えることができる部分を意味する。脱離基は、当該技術分野で周知であり、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ、-OCORa、-OSO2-Rbおよび-OSiRc3が挙げられ、ここで、Raは、C1~C8アルキル、C3~C7シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルであり、ここで、Rbは、C1~C8アルキル、アリールこれは、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されているまたはヘテロアリールこれは、必要に応じて、1個またはそれ以上のハロ、シアノ、ニトロ、C1~C4アルキル、C1~C4ハロアルキル、C1~C4アルコキシまたはC1~C4ハロアルコキシで置換されているであり、ここで、Rcは、C1~C8アルキルである。脱離基の例には、クロロ、ブロモ、ヨード、メシレート、トシレート、トリメチルシリルなどが挙げられる。本明細書中で使用する分割するおよび分割との用語は、当該技術分野で知られているように使用され、一般に、異性体例えば、立体異性体例えば、光学異性体例えば、鏡像異性体またはジアステレオマーを意味する。分割には、立体異性体の混合物中にて、1つの立体異性体の割合を他の立体異性体よりも高くできるプロセスを含めることができる。第一立体異性体の割合が他の立体異性体よりも高い立体異性体の混合物は、第一立体異性体に富んでいると言うことができる。本明細書中で使用する沈殿させるとの用語は、当該技術分野で知られているように使用され、一般に、固形物が溶解している溶液からの固形物例えば、沈殿物の形成を意味する。この固形物は、非晶質、結晶またはそれらの混合物であり得る。沈殿方法は、当該技術分野で公知であり、例えば、溶質が不溶な溶媒の割合を高めること、温度を下げること、溶質がその溶媒にもはや溶解しなくなるように溶質を化学的に変換することなどが挙げられる。沈殿は、立体異性体の混合物中における立体異性体の割合を高めるのに使用できる。本明細書中で記述した方法は、当該技術分野で公知の任意の適当な方法に従って、モニターできる。例えば、生成物の形成は、分光学的な手段例えば、核磁気共鳴スペクトル例えば、1Hまたは13C、赤外分光法、分光光度法例えば、UV-可視または質量分光法、またはクロマトグラフィー例えば、高速液体クロマトグラフィーHPLCまたは薄層クロマトグラフィーにより、モニターできる。ある実施態様では、化合物の調製には、種々の基の保護および脱保護が関与できる。保護および脱保護の必要性、および適当な保護基の選択は、当業者により、容易に決定できる。保護基の化学的性質は、例えば、GreenandWuts,etal.,ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis,3rd.Ed.,WileySons,1999で見られ、その内容は、本明細書中で参考として援用されている。本明細書中で記述した方法の反応は、有機合成の当業者が容易に選択できる適当な溶媒中にて、実行できる。適当な溶媒は、それらの反応が実行される温度例えば、溶媒の凍結温度から溶媒の沸騰温度までの範囲に及び得る温度で、出発物質反応物、中間体または生成物と実質的に非反応性であり得る。所定の反応は、1種の溶媒、または1種より多い溶媒の混合物中で、実行できる。特定の反応工程に依存して、特定の反応工程に適当な溶媒が選択できる。ある実施態様では、反応は、例えば、少なくとも1種の試薬が液体または気体であるとき、溶媒の非存在下にて、実行できる。適当な溶媒には、ハロゲン化溶媒例えば、四塩化炭素、ブロモジクロロメタン、ジブロモクロロメタン、ブロモホルム、クロロホルム、ブロモクロロメタン、ジブロモメタン、塩化ブチル、ジクロロメタン、テトラクロロエチレン、トリクロロエチレン、1,1,1-トリクロロエタン、1,1,2-トリクロロエタン、1,1-ジクロロエタン、2-クロロプロパン、α,α,α-トリフルオロトリエン、1,2-ジクロロエタン、1,2-ジブロモエタン、ヘキサフルオロベンゼン、1,2,4-トリクロロベンゼン、o-ジクロロベンゼン、クロロベンゼン、フルオロベンゼン、フルオロトリクロロメタン、クロロトリフルオロメタン、クロロジフルオロメタン、トリフルオロメタン、1,2-ジクロロテトラフルオロエタンおよびヘキサフルオロエタンを挙げることができる。適当なエーテル溶媒には、以下が挙げられる:ジメトキシメタン、テトラヒドロフラン、1,3-ジオキサン、1,4-ジオキサン、フラン、ジエチルエーテル、エチレングリコールジメチルエーテル、エチレングリコールジエチルエーテル、ジエチレングリコールジメチルエーテル、ジエチレングリコールジエチルエーテル、トリエチレングリコールジメチルエーテル、アニソールまたはt-ブチルメチルエーテル。適当なプロトン性溶媒には、限定ではなく例として、水、メタノール、エタノール、2-ニトロエタノール、2-フルオロエタノール、2,2,2-トリフルオロエタノール、エチレングリコール、1-プロパノール、2-プロパノール、2-メトキシエタノール、1-ブタノール、2-ブタノール、i-ブチルアルコール、t-ブチルアルコール、2-エトキシエタノール、ジエチレングリコール、1-、2-または3-ペンタノール、neo-ペンチルアルコール、t-ペンチルアルコール、ジエチレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、シクロヘキサノール、ベンジルアルコール、フェノールまたはグリセロールが挙げられる。適当な非プロトン性溶媒には、限定ではなく例として、テトラヒドロフランTHF、ジメチルホルムアミドDMF、ジメチルアセトアミドDMAC、1,3-ジメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-21H-ピリミジノンDMPU、1,3-ジメチル-2-イミダゾリジノンDMI、N-メチルピロリジノンNMP、ホルムアミド、N-メチルアセトアミド、N-メチルホルムアミド、アセトニトリル、ジメチルスルホキシド、プロピオニトリル、ギ酸エチル、酢酸メチル、ヘキサクロロアセトン、アセトン、エチルメチルケトン、酢酸エチル、スルホラン、N,N-ジメチルプロピオンアミド、テトラメチル尿素、ニトロメタン、ニトロベンゼンまたはヘキサメチルホスホラミドを挙げることができる。適当な炭化水素溶媒には、ベンゼン、シクロヘキサン、ペンタン、ヘキサン、トルエン、シクロヘプタン、メチルシクロヘキサン、ヘプタン、エチルベンゼンm-、o-またはp-キシレン、オクタン、インダン、ノナンまたはナフタレンが挙げられる。超臨界二酸化炭素もまた、溶媒として使用できる。本明細書中で記述した方法の反応は、当業者が容易に決定できる適当な温度で、実行できる。反応温度は、例えば、試薬および溶媒もし存在するならの融点および沸点;反応の熱力学例えば、発熱の激しい反応は、低温で実行する必要があり得る;および反応の動力学例えば、高い活性エネルギー障壁には、高温を必要とし得るに依存している。高温とは、室温約20°Cより高い温度を意味し、そして低温とは、室温より低い温度を意味する。本明細書中で記述した方法の反応は、空気中または不活性雰囲気下にて、実行できる。典型的には、空気と実質的に反応性である試薬または生成物を含む反応は、当業者に周知である空気感受性合成技術を使用して、実行できる。ある実施態様では、化合物の調製には、例えば、所望の反応の触媒分解または塩形状例えば、酸付加塩の形成を引き起こす酸または塩基の付加が関与できる。酸の例には、有機酸または無機酸を挙げることができる。無機酸には、塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸および硝酸が挙げられる。有機酸には、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、ブタン酸、メタンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、トリフルオロ酢酸、プロピオン酸、酪酸、2-ブチン酸、ビニル酢酸、ペンタン酸、ヘキサン酸、ヘプタン酸、オクタン酸、ノナン酸およびデカン酸が挙げられる。塩基の例には、水酸化リチウム、水酸基ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸リチウム、炭酸ナトリウムおよび炭酸カリウムが挙げられる。強塩基の一部の例には、水酸化物、アルコキシド、金属アミド、金属水素化物、金属ジアルキルアミドおよびアリールアミドが挙げられるが、これらに限定されず、ここで、アルコキシドには、メチル、エチルおよびt-ブチルオキシドのリチウム塩、ナトリウム塩およびカリウム塩が挙げられる;金属水素化物には、水素化ナトリウム、水素化カリウムおよび水素化リチウムが挙げられる。;そして金属ジアルキルアミドには、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、t-ブチル、トリメチルシリルおよびシクロヘキシル置換アミドのナトリウム塩およびカリウム塩が挙げられる。本明細書中で記述した化合物は、非対称性例えば、1個またはそれ以上の立体中心を有するであり得る。特に明記しない限り、全ての立体異性体例えば、鏡像異性体およびジアステレオマーが考慮される。非対称的に置換された炭素原子を含む本発明の化合物は、光学活性形状またはラセミ形状で、単離できる。光学活性出発物質から光学活性形状をいかにして調製するかに関する方法は、例えば、ラセミ混合物の分割または立体選択的合成により、当該技術分野で公知である。本明細書中で記述した方法は、1つの立体異性体に富んだ1種またはそれ以上のキラル試薬を使って出発する任意の所定の反応が1つの立体異性体に富んだ生成物を形成するように、立体選択的であり得る。この反応は、その反応の生成物が出発物質中に存在している1個またはそれ以上のキラル中心を実質的に保持するように、行うことができる。この反応はまた、その反応の生成物が出発物質中に存在している対応するキラル中心に対して実質的に反転されるように、行うことができる。化合物のラセミ混合物の分割は、当該技術分野で公知の多数の方法のいずれかにより、実行できる。方法の一例には、キラル分割酸これは、光学的に活性な塩形成有機酸であるを使用する分別再結晶が挙げられる。分別再結晶方法に適当な分割剤には、例えば、光学活性酸例えば、DおよびL形状の酒石酸、ジアセチル-酒石酸、ジベンゾイル酒石酸、マンデル酸、リンゴ酸、乳酸、または種々の光学活性なショウノウスルホン酸例えば、β-ショウノウスルホン酸がある。分別再結晶方法に適当な他の分割剤には、立体異性的に純粋な形状のα-メチルベンジルアミン例えば、SおよびR形状、またはジアステレオマー的に純粋な形状、2-フェニルグリシノール、ノルエフェドリン、エフェドリン、N-メチルエフェドリン、シクロヘキシルエチルアミン、1,2-ジアミノシクロヘキサン、ショウノウ酸、α-メトキシ-α-トリフルオロメチルフェニル酢酸MTPAまたはモーシャー酸、ピロリドン-5-カルボン酸、ジ-O-イソプロピレン-ケト-グルタミン酸、ジ-トルオイル-酒石酸などが挙げられる。ラセミ混合物の分割はまた、光学活性分割剤例えば、ジニトロベンゾイルフェニルグリシンを充填したカラムにて溶出することにより、実行できる。適当な溶出溶媒組成物は、当業者に決定できる。本発明の化合物には、また、その中間体または最終化合物で生じる原子の全ての同位元素を挙げることができる。同位元素には、原子番号が同じであるが質量数が異なる原子が挙げられる。例えば、水素の同位元素には、三重水素および重水素が挙げられる。本発明の化合物には、また、互変異性形状例えば、ケト-エノール互変異性体を挙げることができる。互変異性形状は、平衡状態であるか、または適当な置換により1形状に立体的にロックできる。本発明は、また、本明細書中で記述した化合物の塩形状を含む。塩または塩形状の例には、塩基性残留物例えば、アミンの鉱酸塩または有機酸塩、酸性残留物例えば、カルボン酸のアルカリ塩または有機塩などが挙げられるが、これらに限定されない。一般に、これらの塩形状は、適当な溶媒または溶媒の種々の組み合わせ中にて、遊離塩基または酸を化学量論量または過剰の所望の塩形成無機または有機酸または塩基と反応させることにより、調製できる。適当な塩のリストは、Remington’sPharmaceuticalScierces,17thed.,MackPublishingCompany,Easton,Pa.,1985,p.1418で見られ、その開示内容は、本明細書中で参考として援用されている。本明細書中で記述した方法に従って化合物の調製を実行する際に、所望生成物を単離するために、有用な単離および精製操作例えば、濃縮、濾過、抽出、固相抽出、再結晶、クロマトグラフィーなどが使用され得る。本発明は、特定の実施例によって、さらに詳細に記述される。以下の実施例は、例示の目的で提供されており、いずれの様式でも、本発明を限定するとは解釈されない。当業者は、実質的に同じ結果を生じるように変更または改良できる種々の重要ではないパラメータを容易に理解する。実施例12-4-クロロフェニルエチル-N-2-クロロプロピオンアミドの調製1リットルの三ッ口丸底フラスコこれは、アルゴンバルーン下にて、還流冷却器および滴下漏斗を備え付けているに、連続的に、2-4-クロロフェニルエチルアミン30g、193mmol、アセトニトリル400mL、トリエチルアミン19.5g、193mmolおよびアセトニトリル80mLを加えた。その無色透明溶液を撹拌し、そして0°Cまで冷却した。20分間にわたって、アセトニトリル5mL中の塩化2-クロロプロピオニル24.5g、193mmol、蒸留したをゆっくりと加えると、白色気体が発生し、白色沈殿物が形成され、そして反応混合物の色が僅かに黄色に変化した。追加アセトニトリル10mLを使用して、この滴下漏斗をリンスした。その混合物を、0°Cで、30分間撹拌し、次いで、室温まで温め、さらに1時間にわたって、激しく撹拌した。この黄色反応混合物を、ローターリーエバポレーターで、トリエチルアミン塩酸塩76.36グラムを含有する固形物まで濃縮した。この物質を酢酸エチル100mLおよび水200mLに吸収させ、そして激しく攪拌した。層分離し、その水層を追加酢酸エチル100mLで抽出した。合わせた有機層を飽和ブライン25mLで2回洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、そして淡黄褐色固形物41.6グラム、88まで濃縮した。TLC酢酸エチル-ヘキサン、8:2により、プレートの上方3分の2の主要スポットおよびベースラインでの小スポットが現れた。ベースラインスポットは、以下のようにして、除去した:この物質を酢酸エチル40mLに吸収させ、その溶液が濁るまで、ヘキサンを加えた。0°Cまで冷却すると、白色結晶性固形物40.2グラム、収率85が生成した。この生成物は、CASRegistryNo.34164-14-2を有する公知化合物であったHasanetal.,IndianJ.Chem.,1971,99,1022。LC/MS生成物を得た、2.45分間;246.1MH。実施例28-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン-2-オンの調製清浄な乾燥100mL丸底フラスコこれは、アルゴンバルーン、撹拌装置および加熱装置を備え付けているに、実施例1の2-4-クロロフェニルエチル-N-2-クロロプロピオンアミド10g、40.6mmolおよび塩化アルミニウム16g、119.9mmolを加えた。その白色固形物は、91°Cで泡立たせると、黄褐色オイルに溶融した。注記:もし、不純な出発物質を使用するなら、黒色タールが生じ得るが、それでも、清浄な生成物が単離できる。この混合物ほ加熱し、そして150°Cで、12時間撹拌した。注記:その時間は、反応規模に依存しており、LC/MSで容易に追跡できる;時間を短くするには、より高い温度が使用できる。例えば、1グラムの試料は、5時間で完結した。この反応は、水/MeCN50:50中の5~95重量/0.01TFAから、LC/MSで追跡では、5分間の反応で、出発物質は、2.45分間246.1MH、生成物は、2.24分間209.6MHである。室温まで冷却した後、MeOH10mLに続いて水中の5HCl5mLおよび酢酸エチル5mLをゆっくりと加えて、その反応混合物をクエンチした。得られた層を分離した後、その水層を酢酸エチル10mLで2回抽出した。合わせた有機層を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、そして黄褐色固形物6.78グラム、収率80まで濃縮した。LC/MSにより、2.2分間および209.6MIで、1つのピークが現れた。この物質を酢酸エチルに吸収させ、セライトおよびKieselgel6060mLブフナー漏斗にて、0.5インチのプラグで濾過し、その濾液をヘキサン/酢酸エチルから再結晶して、最終生成物4.61グラム、収率54を得た。実施例38-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンの調製手順A50mL丸底フラスコに、2Mボラン-テトラヒドロフラン溶液2mL、2.15mmolと共に、HPLCで精製した実施例2の8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンゾアザピン-2-オン150mg、0.716mmolを加えた。その混合物を、室温で、アルゴンバルーン下にて、10時間撹拌した。LC/MSにより、主要ピークとして、所望生成物が現れ、約5の出発物質が依然として存在していた。その反応混合物をメタノール5mLでクエンチし、そしてロータリーエバポレーターで溶媒を除去した。メタノールを加えて蒸発させて、この手順を繰り返した。この混合物をロータリーエバポレーターで蒸発させ、続いて、真空中で2時間蒸発させて、白色固形物117mg、収率70として、生成物を得た。NMR、LC/MSおよび他の分析データは、以下で提示する。手順B50mL丸底フラスコに、窒素ガス下にて撹拌しつつ、再結晶した8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンゾアザピン-2-オン137mg、0.653mmolを加えた。このフラスコに、ボラン-テトラヒドロフラン溶液1M、10mLに続いて三フッ化ホウ素-TBME溶液1mL、8.85mmolををゆっくりと加えると、激しく気体が発生した。その混合物を、室温で、窒素ガス下にて、6時間撹拌した。LC/MSにより、所望生成物が現れた。その反応混合物をメタノール5mLおよび濃HCl3mLでクエンチし、そしてロータリーエバポレーターで溶媒を除去した。メタノールおよびHClを加えて蒸発させつつ、この手順を繰り返した。この混合物をロータリーエバポレーターで蒸発させ、続いて、ポンプで2時間にわたって乾燥状態まで蒸発させて、8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンゾアザピン塩酸塩106mg、収率70を得た。LC/MS:1.41分間、196.1MHおよび主要な断片。不純物は認められなかった。実施例4R-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンのL--酒石酸塩清浄な乾燥50mL丸底フラスコにて、L--酒石酸2.23g0.015molに、実施例3から得た8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン11.5g0.06molを加えた。その懸濁液を第三級ブタノール56gおよびH2O6.5mLで希釈した。この混合物を還流状態まで加熱し75~78°C、そして10分間撹拌して、無色溶液を得た。この溶液を室温までゆっくりと冷却1時間し、そして室温で、3時間撹拌した。この懸濁液を濾過し、その残留物をアセトン10mLで2回洗浄した。その生成物を、減圧下50mbarにて、60°Cで乾燥して、6.3gの酒石酸塩ee=80を得た。この酒石酸塩を、第三級ブタノール56gおよびH2O6.5mLに加えた。得られた懸濁液を還流状態まで加熱し、そして1~2gのH2Oを加えて、無色溶液を得た。この溶液を室温までゆっくりと冷却し1時間にわたって、そして室温で、3時間撹拌した、この懸濁液を濾過し、その残留物をアセトン10mLで2回洗浄した。その生成物を、減圧下50mbarにて、60°Cで乾燥して、4.9g収率48の生成物ee>98.9を生成した。もし、得られた生成物のee値が満足のいくものではないなら、記述したようにして、追加再結晶が実行できる。この方法を使用して、いずれかの生成物が高いeeで合成できる。実施例5遊離アミンへの塩形状の変換25mL丸底フラスコに、50水酸化ナトリウム溶液114μL、2.17mmolと共に、水2mLを追加して、実施例4から得た8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンのL-酒石酸塩300mg、0.87mmolを加えた。その混合物を、室温で、3分間撹拌した。この溶液を塩化メチレン5mLで2回抽出した。合わせた有機抽出物を水5mLで洗浄し、そしてポンプで乾燥状態まで蒸発させて、遊離アミン220mgの粗重量を得た。LC/MS196MH。実施例6塩化2-4-クロロフェニル-N-エチル-N-2-プロピルの調製乾燥100-ミリリットル丸底フラスコに、窒素下にて、撹拌しつつ、10分間にわたって、2-4-クロロフェニルエチル-N-2-クロロプロピオニルアミド8.8g、35.8mmolを加え、続いて、THF中のボラン1.8M、70mL、140mmolを加えた気体が発生し、固形物が溶解した。この添加が完了した後、10分間にわたって、第三級ブチルメチルエーテル中の三フッ化ホウ素8mL、70.8mmolを加えると、さらに気体が発生した。4時間後、LC/MSにより、反応が完結していた。その反応混合物を濃HCl3720mLでクエンチすると、さらに気体が発生した。この反応混合物を、40°Cで、2時間撹拌し、室温まで冷却し、そして蒸発させた。次いで、その白色スラリーを酢酸エチル40mLおよび2.5MNaOH20mLに吸収させて、白色スラリーを黄色溶液にした。その黄色有機層をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、そして蒸発させて、12.2グラムの白色から黄色の固形物を得た。この固形物を酢酸エチル/ヘキサンから再結晶して、2つの産物で、6.7グラムの白色固形生成物収率80を得た。LC/MS:1.71分間、232.1MHおよび主要な断片。321および139ピークを有する少量の不純物が2.46分間で認められた。実施例78-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンの調製小規模実施例6の塩化2-4-クロロフェニル-N-エチル-N-2-プロピル1g、4.3mmolを、乾燥50mL丸底フラスコ中で、窒素ガス下にて、油浴中で、60°Cで、撹拌しつつ、塩化アルミニウム3g、22mmolと反応させた。LC/MSで分析すると、2時間で、反応が完結したことが明らかとなった。得られた黒色オイルを室温まで冷却した後、酢酸エチル20mLおよびpH6水20mLを加えた。30分間激しく撹拌した後、その混合物を可溶化して、透明無色上部有機層および褐色透明下部水層を得た。層分離した後、その水層を、酢酸エチル20mLでさらに2回抽出し、合わせた有機層を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、そして蒸発させて、0.55グラム収率55の白色から僅かに黄色の固形物これは、そのHCl塩を含有するを得た。この物質は、非常に吸湿性であることが分かった。残留している水層pH6を、NaOHペレット5グラムを加えることにより、pH15にした。この水層は、濃い白色乳濁液になった。この濃い白色乳濁液に酢酸エチル40mL×3を加え、そしてデカントした。合わせた有機層を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、そして蒸発させて、0.3g36の褐色オイルこれは、遊離アミンを含有するを得た。合わせた収率は、91であった。LC/MS:1.41分間、196.1MHおよび139の主要な断片。不純物は認められなかった。大規模フラスコに、窒素雰囲気下にて、塩化2-4-クロロフェニル-N-エチル-N-2-プロピル49.24g、179.92mmolおよび三塩化アルミニウム34.79g、260.89mmolを加えた。この固形混合物に、1,2-ジクロロベンゼン139.31gを加えると、懸濁液が得られ、これを、次いで、120°Cまで加熱すると、塩化水素ガスの発生を伴い、それを、水酸化ナトリウム充填ガススクラバーで中和した。その反応混合物は、黄色から褐色の溶液になり、これを、120°Cで、全体で12時間加熱した。この時点の終わりに、HPLC分析により、生成物と出発物質との比が99:1より高いことが明らかとなった。この反応溶液を20~30°Cまで冷却し、そして水酸化ナトリウム溶液176.0g、1320mmol約30、水79.5gおよびシクロヘキサン176gの混合物に滴下し、その結果、内部温度は、50°Cを超えなかった。層分離し、その下部水層をシクロヘキサン74gで抽出した。合わせた有機層を、塩酸水溶液22.76g、231mmol36/38および水68.23gの溶液で抽出した。この有機層を水45.47gで抽出した。合わせた水層をシクロヘキサン37gで洗浄した。この水層に、水酸化ナトリウム40.08g、301mmol溶液約30およびシクロヘキサン100gを加えた。この水層をシクロヘキサン100gで抽出した。合わせた有機層を、40°C~60°Cおよび30mbarの最終真空で濃縮して、36.79gの黄色オイルを得た。HPLC分析により、その生成物は、85.45の純度を有することが明らかとなり、それにより、89.29の補正収率が得られた。実施例8臭化2-4-クロロフェニルエチルの調製臭化2-4-クロロフェニルエチルは、Robert,etal.,J.OrgChem.,1987,52,5594に従って、調製した。小規模100ミリリットルの丸底フラスコこれは、窒素下にて、2-4-クロロフェニルエタノール10g、193mmolを含有するに、0°Cまで冷却しつつ、注射器を経由して、三臭化リン19g、193mmolを加えた。この添加が完了した後、氷浴を取り除き、その混合物を、2時間にわたって、95°Cまで加熱した。この反応混合物を、氷浴中で水を加えることにより、クエンチした。その物質を塩化メチレン30mLに吸収させ、層分離し、その有機層を硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、そして乾燥状態まで蒸発させて、13.8グラムの透明オイル収率98を得た。LC/MSおよびプロトンNMRは、予想通りであった。1H-NMR:3.10t、3.51t、7.11d、7.26d。大規模2-4-クロロフェニルエタノール171.05g1.092molに、3時間にわたって、0°Cで、三臭化林147.82g0.546molを滴下した。その混合物を、0°Cで、15分間、室温で、2時間、次いで、100°Cで、2時間撹拌し、水400.0gを滴下することにより加水分解し、そして第三級ブチルメチルエーテル400.0gで希釈した。減圧下にて溶媒を留去して、無色液体を得た。収率:95純度に基づく。純度:96。体積収率反応:100.0。体積収率抽出:18.0。1H-NMR:3.10t、3.51t、7.11d、7.26d。実施例92-4-クロロフェニル-N-エチル-N-2-プロパノールの調製小規模臭化2-4-クロロフェニルエチル0.5g、2.28mmol、実施例8から得たに、25mL丸底フラスコ中にて、注射器を経由して、95°Cで、1-アミノ-2-プロパノール1.7g、22.8mmolを滴下した。この添加は、1時間にわたって実行し、その反応混合物を、95°Cで、さらに2時間撹拌した。次いで、この反応混合物を室温まで冷却し、そして水3mLを加えた。酢酸エチル10mLを加え、有機層を分離し、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮して、0.453gの黄色固形物収率93を得た。LC/MSおよびプロトンNMRは、予想通りであった。大規模1-アミノ-2-プロパノール821.25g10.93molに、3時間にわたって、90~100°Cの温度で、臭化2-4-クロロフェニルエチル240.01g1.093molを滴下した。その混合物を、90~100°Cで、さらに1時間撹拌し、室温まで冷却し、そして水859.6gで希釈した。その水層を第三級ブチルメチルエーテル150.0gで3回抽出した。合わせた有機相を水100.0gで洗浄し、60°Cの温度および減圧下で溶媒を留去して、68~70°Cの融点を有する無色固形物を得た。収率:87純度に基づく。純度:99。体積収率反応:21。体積収率抽出:12。1H-NMR:1.12d、2.42dd、2.5-2.9m、2.62d、2.82t、3.75m、7.11d、7.23d。実施例10臭化2-4-クロロフェニル-N-エチル-N-2-プロピルの調製この調製は、Nagleetal.,TetrahedronLetters,2000,41,3011に基づいて行った。小規模2-4-クロロフェニル-N-エチル-N-2-プロパノール453mg、2.12mmol、実施例9を参照を塩化メチレン1.5mLに溶解し、その溶液に、ジメチルホルムアミド0.77mLを加えた。その反応混合物を0°Cまで冷却し、そして臭化チオニル0.23mL、3.0mmolを滴下した。次いで、この反応物を、室温で、2時間攪拌した。その生成物を沈殿させた。この混合物を0°Cまで冷却し、その沈殿物を濾過し、そして冷塩化メチレンで洗浄して、350mgの白色固形物を得た。濃縮し、塩化メチレンに再吸収し、そして冷却することにより、第二産物を得、72mgの追加生成物収率56を得た。LC/MS:1.56分間、278MHおよび139の主要な断片。大規模2-4-クロロフェニル-N-エチル-N-2-プロパノール194.0g0.91molをCH2Cl21000.0gに溶解した。次いで、N,N-ジメチルホルムアミド31.17g0.46molを加え、その透明溶液を0°Cまで冷却した。この温度で、1時間以内に、臭化チオニル264.3g1.4molを加えた。添加が完了した後、その反応混合物を室温まで温め、さらに12時間撹拌し、この間、生成物の沈殿が起こった。この反応混合物を0°Cまで冷却し、その沈殿物を濾過により除き、そして氷冷CH2Cl2500.0gで洗浄し、80°Cで、減圧下にて、乾燥して、194~197°Cの融点を有する灰白色粉末を得た。収率:63純度に基づく。純度:97。体積収率反応:14。1H-NMR:1.80d、3.05m、3.15m、3.45m、4.59m、7.15d、7.40d、8.95s。実施例11塩化2-4-クロロフェニル-N-エチル-N-2-プロピルの調製2-4-クロロフェニル-N-エチル-N-2-プロパノール267g125mmolをトルエン364gで希釈し、そして40°Cまで温めた。ジメチルアセトアミド19.30g222mmolを加え、これに続いて、塩化チオニル111.83g940mmolを滴下して、内部温度が40°Cと60°Cの間になるようにした。得られた濃い懸濁液を、60~65°Cで、2~3時間撹拌した。この懸濁液を濾過し、そして反応器を経由して、トルエン335gで洗浄した。得られた褐色粗生成物397.1gをイソプロパノール326gおよび水35.2gに懸濁し、そして約80~85°Cまで加熱して還流すると、透明な褐色溶液が形成された。次いで、この溶液を、3~12時間にわたって、0~5°Cまで冷却し、そして0~5°Cで、少なくとも1時間撹拌した後、遠心分離した。その湿潤生成物を、反応器を経由して、数個の部分で、その濾過ケークの上で直接、イソプロパノール146gで洗浄したこの物質が依然として着色しているとき、イソプロパノールの量は、無色物質が得られるまで、増やすことができる。また、約790gの母液これは、pH=0を有するも形成された。白色から淡ベージュ色の湿潤生成物157.93gが得られ、これを、70°Cで、30mbarの真空で、乾燥した。収量:113.42g99.53重量。実施例128-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンの調製小規模臭化2-4-クロロフェニル-N-エチル-N-2-プロピル0.343g、0.959mmol、実施例10を参照に、50mL丸底フラスコにて、塩化アルミニウム0.192g、1.44mmolを加えた。これらの2種の固形物を、140°Cで、4時間加熱し、次いで、90°Cまで冷却した。トルエン350マイクロリットルを加え、その混合物を室温まで冷却した。水350マイクロリットルを加えると共に、1グラムの氷を加えた。この混合物を15分間撹拌し、次いで、水酸化ナトリウム溶液350マイクロリットルの溶液であって、これは、水6g中のNaOH2gから構成されるを加えた。その反応混合物を酢酸エチルで3回抽出した。その有機層をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、そして濃縮して、218mgの暗黄色オイル生成物収率90を得た。このオイル生成物を、115~180°Cおよび0.1torrで、蒸留を試みると、分解し二量化した。LC/MSおよびプロトンNMRは、予想通りである。大規模750mLの反応容器に、臭化2-4-クロロフェニル-N-エチル-N-2-プロピル240g、0.67molを充填し、そこに、塩化アルミニウム134g、1.01molおよび1,2-ジクロロベンゼン480gを加えた。得られた懸濁液を138~142°Cまで加熱すると黄色溶液、HBr-ガスが発生したこれは、水酸化ナトリウム溶液で中和した。その反応物を8~12時間加熱したHPLCでモニターした。この反応物を20~30°Cまで冷却し、そして滴下漏斗に移した。この反応容器に、水300g、30水酸化ナトリウム溶液670gおよびシクロヘキサン670gを含有する抽出混合物を加えた。50°C未満温度を保持して冷却しつつ、この抽出混合物に反応溶液を少しずつ加えた。得られた層を分離し、その水相をシクロヘキサン144gで抽出した。有機層を合わせ、そしてHClの溶液水層のpHは、<2であったで抽出した。この有機層を水でもう1回抽出した。合わせた水層をシクロヘキサンで洗浄した。次いで、30水酸化ナトリウム溶液100gを加えたその水層のpHは、>13であった。この水層を、まず、シクロヘキサン720gで抽出し、次いで、シクロヘキサン144gでさらに抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥した。この硫酸ナトリウムを濾過して除き、その濾液を、減圧下にて、45~50°Cの温度で、蒸発させた。その粗生成物は、粘着性オイル134.42gとして、得た。実施例13R-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンのL--酒石酸塩の大規模調製実施例12の大規模合成の粗生成物134.32gを、第三級ブタノール480gに溶解した。L--酒石酸の水溶液水30g中の酸21gおよび種結晶を加えた。その溶液を、結晶が形成されるまで、15~25°Cで、一晩撹拌した。得られた懸濁液を濾過し、その沈殿物をアセトンで洗浄した。EEは、68.1HPLCであった。次いで、この沈殿物を、追加第三級ブタノール480gおよび水10g中で還流した。この沈殿物が完全に溶解するまで、水80gを加え、次いで、その溶液を15~25°Cまで冷却し、そして一晩撹拌した。得られた沈殿物を濾過により除き、そしてアセトンで洗浄した。EEは、96.8HPLCであった。この沈殿物を、追加第三級ブタノール480g中にて、再度還流し、そして還流状態で、1時間撹拌した。得られた懸濁液を15~25°Cまで冷却し、そして一晩撹拌した。得られた沈殿物を濾過により除き、そしてアセトンで洗浄した。EEは、98.7HPLCであり、その生成物を、60°Cで、真空乾燥した。収量は、34.96gであった。実施例14R-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピンの塩酸の調製清浄な乾燥25mL丸底フラスコに、R-8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンズアゼピン遊離アミン220mg、塩化メチレン3mLおよび1MHClエーテル中1.74mLを加えた。その混合物を、室温で、5分間撹拌した。減圧下にて溶媒を除去して、白色固形物であるHCl塩を得た。この塩を塩化メチレン3mLに再溶解し、そして追加1MHCl1.74mLを加え、その溶液を、再度、室温で、5分間攪拌した。減圧下にて溶媒を除去して、8-クロロ-1-メチル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1H-3-ベンゾアザピン190mgの粗重量、収率95の所望のHCl塩を得た。NMRデータは、所望生成物のものと一致していた。1H-NMRCDCl3:10.2brs,1H,9.8brs,1H,7.14dd,1H,J=2,8Hz,7.11d,1H,J=2Hz,7.03d,1H,J=8Hz,3.6m,2H,3.5m,2H,2.8-3.0m,3H,1.5d,3H,J=7Hz。本明細書中で記述したものに加えて、本発明の種々の改良は、上述の記述から、当業者に明らかである。このような改良もまた、添付の請求の範囲の範囲内に入る。本願中の各参考文献の内容は、本明細書中で参考として援用されている。"