"一般式I’式中、R1は1置換基を有していてもよいアルキル基、または2置換基を有していていもよい炭素環基を表わし、Yは-CO-を表わし、Zは-NH-または-NC1~6アルキル-を表わし、Bは1トリフルオロメチル基、2置換基を有していてもよいフェノキシ基、3置換基を有していてもよいシクロヘキシルオキシ基、4置換基を有していてもよいシクロペンチルオキシ基、5フッ素原子、6塩素原子、7メチル基、8エチル基から選ばれる1ないし5個の置換基を有していてもよいベンゼンまたはピリジン環を表わす。で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩。Zが-NH-である請求項1記載の化合物。請求項1記載の一般式Iで示される化合物、またはその薬学的に許容される塩を含有するEDG-5拮抗剤。請求項1記載の一般式Iで示される化合物、またはその薬学的に許容される塩のプロドラッグ。請求項1記載の一般式Iで示される化合物、またはその薬学的に許容される塩からなる血管の収縮による疾患の治療および/または予防剤。血管の収縮による疾患が、脳血管攣縮性疾患、心血管攣縮性疾患、高血圧、腎疾患、心筋梗塞、狭心症、不整脈、門脈圧の亢進または静脈瘤である請求項6記載の剤。本明細書中、Aで示される置換基を有していてもよい環状基における環状基とは、C3~15の炭素環、または酸素原子、窒素原子および/または硫黄原子から選択される1~5個のヘテロ原子を含む、一部または全部飽和されていてもよい3~15員の単環、二環または三環式芳香族性複素環を意味する。本明細書中で用いるC3~15の炭素環には、C3~15の単環、二環または三環式芳香族性炭素環、その一部または全部が飽和されている炭素環、スピロ結合した二環式炭素環および架橋した二環式炭素環が含まれる。例えば、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、シクロオクタン、シクロノナン、シクロデカン、シクロウンデカン、シクロドデカン、シクロトリドデカン、シクロテトラデカン、シクロペンタデカン、シクロペンテン、シクロヘキセン、シクロヘプテン、シクロオクテン、シクロペンタジエン、シクロヘキサジエン、シクロヘプタジエン、シクロオクタジエン、ベンゼン、ペンタレン、パーヒドロペンタレン、アズレン、パーヒドロアズレン、インデン、パーヒドロインデン、インダン、ナフタレン、ジヒドロナフタレン、テトラヒドロナフタレン、パーヒドロナフタレン、ヘプタレン、パーヒドロヘプタレン、ビフェニレン、as-インダセン、s-インダセン、アセナフチレン、アセナフテン、フルオレン、フェナレン、フェナントレン、アントラセン、スピロ[4.4]ノナン、スピロ[4.5]デカン、スピロ[5.5]ウンデカン、ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-エン、ビシクロ[3.1.1]ヘプタン、ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-エン、ビシクロ[2.2.2]オクタン、ビシクロ[2.2.2]オクタ-2-エン、アダマンタン、ノルアダマンタン環等が挙げられる。本明細書中で用いる酸素原子、窒素原子および/または硫黄原子から選択される1~5個のヘテロ原子を含む、一部または全部飽和されていてもよい3~15員の単環、二環または三環式芳香族性複素環としては、例えば、ピロール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、ピラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、アゼピン、ジアゼピン、フラン、ピラン、オキセピン、チオフェン、チオピラン、チエピン、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、フラザン、オキサジアゾール、オキサジン、オキサジアジン、オキサゼピン、オキサジアゼピン、チアジアゾール、チアジン、チアジアジン、チアゼピン、チアジアゼピン、インドール、イソインドール、インドリジン、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソベンゾチオフェン、ジチアナフタレン、インダゾール、キノリン、イソキノリン、キノリジン、プリン、フタラジン、プテリジン、ナフチリジン、キノキサリン、キナゾリン、シンノリン、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、クロメン、ベンゾオキセピン、ベンゾオキサゼピン、ベンゾオキサジアゼピン、ベンゾチエピン、ベンゾチアゼピン、ベンゾチアジアゼピン、ベンゾアゼピン、ベンゾジアゼピン、ベンゾフラザン、ベンゾチアジアゾール、ベンゾトリアゾール、カルバゾール、β-カルボリン、アクリジン、フェナジン、ジベンゾフラン、キサンテン、ジベンゾチオフェン、フェノチアジン、フェノキサジン、フェノキサチイン、チアンスレン、フェナントリジン、フェナントロリン、ペリミジン、ピラゾロピリジン、アジリジン、アゼチジン、ピロリン、ピロリジン、イミダゾリン、イミダゾリジン、トリアゾリン、トリアゾリジン、テトラゾリン、テトラゾリジン、ピラゾリン、ピラゾリジン、ジヒドロピリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ジヒドロピラジン、テトラヒドロピラジン、ピペラジン、ジヒドロピリミジン、テトラヒドロピリミジン、パーヒドロピリミジン、ジヒドロピリダジン、テトラヒドロピリダジン、パーヒドロピリダジン、ジヒドロアゼピン、テトラヒドロアゼピン、パーヒドロアゼピン、ジヒドロジアゼピン、テトラヒドロジアゼピン、パーヒドロジアゼピン、オキシラン、オキセタン、ジヒドロフラン、テトラヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、ジヒドロオキセピン、テトラヒドロオキセピン、パーヒドロオキセピン、チイラン、チエタン、ジヒドロチオフェン、テトラヒドロチオフェン、ジヒドロチオピラン、テトラヒドロチオピラン、ジヒドロチエピン、テトラヒドロチエピン、パーヒドロチエピン、ジヒドロオキサゾール、テトラヒドロオキサゾールオキサゾリジン、ジヒドロイソオキサゾール、テトラヒドロイソオキサゾールイソオキサゾリジン、ジヒドロチアゾール、テトラヒドロチアゾールチアゾリジン、ジヒドロイソチアゾール、テトラヒドロイソチアゾールイソチアゾリジン、ジヒドロフラザン、テトラヒドロフラザン、ジヒドロオキサジアゾール、テトラヒドロオキサジアゾールオキサジアゾリジン、ジヒドロオキサジン、テトラヒドロオキサジン、ジヒドロオキサジアジン、テトラヒドロオキサジアジン、ジヒドロオキサゼピン、テトラヒドロオキサゼピン、パーヒドロオキサゼピン、ジヒドロオキサジアゼピン、テトラヒドロオキサジアゼピン、パーヒドロオキサジアゼピン、ジヒドロチアジアゾール、テトラヒドロチアジアゾールチアジアゾリジン、ジヒドロチアジン、テトラヒドロチアジン、ジヒドロチアジアジン、テトラヒドロチアジアジン、ジヒドロチアゼピン、テトラヒドロチアゼピン、パーヒドロチアゼピン、ジヒドロチアジアゼピン、テトラヒドロチアジアゼピン、パーヒドロチアジアゼピン、モルホリン、チオモルホリン、オキサチアン、インドリン、イソインドリン、ジヒドロベンゾフラン、パーヒドロベンゾフラン、ジヒドロイソベンゾフラン、パーヒドロイソベンゾフラン、ジヒドロベンゾチオフェン、パーヒドロベンゾチオフェン、ジヒドロイソベンゾチオフェン、パーヒドロイソベンゾチオフェン、ジヒドロインダゾール、パーヒドロインダゾール、ジヒドロキノリン、テトラヒドロキノリン、パーヒドロキノリン、ジヒドロイソキノリン、テトラヒドロイソキノリン、パーヒドロイソキノリン、ジヒドロフタラジン、テトラヒドロフタラジン、パーヒドロフタラジン、ジヒドロナフチリジン、テトラヒドロナフチリジン、パーヒドロナフチリジン、ジヒドロキノキサリン、テトラヒドロキノキサリン、パーヒドロキノキサリン、ジヒドロキナゾリン、テトラヒドロキナゾリン、パーヒドロキナゾリン、ジヒドロシンノリン、テトラヒドロシンノリン、パーヒドロシンノリン、ベンゾオキサチアン、ジヒドロベンゾオキサジン、ジヒドロベンゾチアジン、ピラジノモルホリン、ジヒドロベンゾオキサゾール、パーヒドロベンゾオキサゾール、ジヒドロベンゾチアゾール、パーヒドロベンゾチアゾール、ジヒドロベンゾイミダゾール、パーヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロベンゾアゼピン、テトラヒドロベンゾアゼピン、ジヒドロベンゾジアゼピン、テトラヒドロベンゾジアゼピン、ベンゾジオキセパン、ジヒドロベンゾオキサゼピン、テトラヒドロベンゾオキサゼピン、ジヒドロカルバゾール、テトラヒドロカルバゾール、パーヒドロカルバゾール、ジヒドロアクリジン、テトラヒドロアクリジン、パーヒドロアクリジン、ジヒドロジベンゾフラン、ジヒドロジベンゾチオフェン、テトラヒドロジベンゾフラン、テトラヒドロジベンゾチオフェン、パーヒドロジベンゾフラン、パーヒドロジベンゾチオフェン、ジオキソラン、ジオキサン、ジチオラン、ジチアン、ジオキサインダン、ベンゾジオキサン、クロマン、ベンゾジチオラン、ベンゾジチアン、アザスピロ[4.4]ノナン、オキサザスピロ[4.4]ノナン、ジオキサスピロ[4.4]ノナン、アザスピロ[4.5]デカン、チアスピロ[4.5]デカン、ジチアスピロ[4.5]デカン、ジオキサスピロ[4.5]デカン、オキサザスピロ[4.5]デカン、アザスピロ[5.5]ウンデカン、オキサスピロ[5.5]ウンデカン、ジオキサスピロ[5.5]ウンデカン、アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、オキサビシクロ[2.2.1]ヘプタン、アザビシクロ[3.1.1]ヘプタン、アザビシクロ[3.2.1]オクタン、オキサビシクロ[3.2.1]オクタン、アザビシクロ[2.2.2]オクタン、ジアザビシクロ[2.2.2]オクタン、テトラヒドロ-β-カルボリン、ヘキサヒドロアゼピノインドール、オキサアザスピロ[2.5]オクタン、ヘキサヒドロアゼピノインダゾール、ヘキサヒドロピラゾロピリドアゼピン、テトラヒドロピラゾロイソキノリン、またはテトラヒドロピラゾロナフチリジン環等が挙げられる。本明細書中、Aで示される置換基を有していてもよい環状基における置換基としては、例えば置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアルケニル基、置換基を有していてもよいアルキニル基、置換基を有していてもよい炭素環基、置換基を有していてもよい複素環基、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいチオール基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいカルバモイル基、置換基を有していてもよいスルファモイル基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル等のC1~6アルコキシカルボニル基等、スルホ基-SO3H、スルフィノ基、ホスホノ基、ニトロ基、シアノ基、アミジノ基、イミノ基、-BOH2基、ハロゲン原子例えば、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素等、アルキルスルフィニル基例えば、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル等のC1~4アルキルスルフィニル基等、芳香環スルフィニル基例えば、フェニルスルフィニル等のC6~10芳香環スルフィニル基等、アルキルスルホニル基例えば、メチルスルホニル、エチルスルホニル等のC1~4アルキルスルホニル基等、芳香環スルホニル基例えば、フェニルスルホニル等のC6~10芳香環スルホニル基等、アシル基例えば、ホルミル、アセチル、プロパノイル、ピバロイル等のC1~6アルカノイル基、例えば、ベンゾイル等のC6~10芳香環カルボニル基等、オキソ基、チオキソ基、C1~6アルコキシイミノメチル基例えば、メトキシイミノメチル基等等が挙げられ、これらの任意の置換基は置換可能な位置に1ないし5個置換していてもよい。置換基としての置換基を有していてもよいアルキル基におけるアルキル基としては、例えば、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシル、ウンデシル、ドデシル、トリデシル、テトラデシル、ペンタデシル、ヘキサデシル、ヘプタデシル、オクタデシル、ノナデシル、イコシル基等の直鎖状または分岐状のC1~20アルキル基等が挙げられる。ここでアルキル基の置換基としては、水酸基、アミノ基、カルボキシル基、ニトロ基、モノ-またはジ-C1~6アルキルアミノ基例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ等、N-芳香環アミノ基例えば、N-フェニルアミノ基等、N-芳香環-N-アルキルアミノ基例えば、N-フェニル-N-メチルアミノ基、N-フェニル-N-エチルアミノ基、N-フェニル-N-プロピルアミノ基、N-フェニル-N-ブチルアミノ基、N-フェニル-N-ペンチルアミノ基、N-フェニル-N-ヘキシルアミノ基等、アシルアミノ基、N-アシル-N-アルキルアミノ基、C1~6アルコキシ基例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ヘキシルオキシ等、C3~7シクロアルキル-C1~6アルコキシ基例えば、シクロヘキシルメチルオキシ基、シクロペンチルエチルオキシ基等、C3~7シクロアルキルオキシ基例えば、シクロヘキシルオキシ基等、C7~15アラルキルオキシ基例えば、ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、フェニルプロピルオキシ、ナフチルメチルオキシ、ナフチルエチルオキシ等、フェノキシ基、C1~6アルコキシカルボニル基例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル等、C1~6アルキルカルボニルオキシ基例えば、アセトキシ、エチルカルボニルオキシ等、C1~4アルキルチオ基例えば、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ブチルチオ等、ハロゲン原子フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、アルキルスルホニル基例えば、メチルスルホニル、エチルスルホニル等のC1~4アルキルスルホニル基等、芳香環スルホニル基例えば、フェニルスルホニル等のC6~10芳香環スルホニル基等、アシル基例えば、ホルミル、アセチル、プロパノイル、ピバロイル等のC1~6アルカノイル基、例えば、ベンゾイル等のC6~10芳香環カルボニル基等、置換基を有していてもよい炭素環基、および置換基を有していてもよい複素環基等が挙げられ、これらの任意の置換基は置換可能な位置に1ないし4個置換していてもよい。ここで、アルキル基の置換基としてのアシルアミノ基およびN-アシル-N-C1~6アルキルアミノ基におけるアシル基は、後述する置換基としての置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいチオール基および置換基を有していてもよいアミノ基における置換基としてのアシル基と同じ意味を表わす。N-アシル-N-アルキルアミノ基におけるアルキル基としては、例えば、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシル、ウンデシル、ドデシル、トリデシル、テトラデシル、ペンタデシル、ヘキサデシル、ヘプタデシル、オクタデシル、ノナデシル、イコシル基等の直鎖状または分岐状のC1~20アルキル基等が挙げられる。アルキル基の置換基としての炭素環としては、例えば、一部または全部が飽和されていてもよいC3~15の単環、二環または三環式芳香族性炭素環等が挙げられる。一部または全部が飽和されていてもよいC3~15の単環、二環または三環式芳香族性炭素環としては、例えば、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、シクロオクタン、シクロノナン、シクロデカン、シクロウンデカン、シクロドデカン、シクロトリドデカン、シクロテトラデカン、シクロペンタデカン、シクロペンテン、シクロヘキセン、シクロヘプテン、シクロオクテン、シクロペンタジエン、シクロヘキサジエン、シクロヘプタジエン、シクロオクタジエン、ベンゼン、ペンタレン、パーヒドロペンタレン、アズレン、パーヒドロアズレン、インデン、パーヒドロインデン、インダン、ナフタレン、ジヒドロナフタレン、テトラヒドロナフタレン、パーヒドロナフタレン、ヘプタレン、パーヒドロヘプタレン、ビフェニレン、as-インダセン、s-インダセン、アセナフチレン、アセナフテン、フルオレン、フェナレン、フェナントレン、アントラセン環等が挙げられる。また、一部または全部が飽和されていてもよいC3~15の単環、二環または三環式芳香族性炭素環にはスピロ結合した二環式炭素環、および架橋した二環式炭素環も含まれ、例えば、スピロ[4.4]ノナン、スピロ[4.5]デカン、スピロ[5.5]ウンデカン、ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-エン、ビシクロ[3.1.1]ヘプタン、ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-エン、ビシクロ[2.2.2]オクタン、ビシクロ[2.2.2]オクタ-2-エン、アダマンタン、ノルアダマンタン環等が挙げられる。ここでアルキル基の置換基としての炭素環の置換基としては、C1~8アルキル基例えば、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル基等、水酸基、アミノ基、カルボキシル基、ニトロ基、モノ-またはジ-C1~6アルキルアミノ基例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ等、C1~6アルコキシ基例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ヘキシルオキシ等、C1~6アルコキシカルボニル基例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル等、C1~6アルキルカルボニルオキシ基例えば、アセトキシ、エチルカルボニルオキシ等、C1~4アルキルチオ基例えば、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ブチルチオ等、ハロゲン原子フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、トリハロメチル基例えば、トリフルオロメチル等等が挙げられ、これらの任意の置換基は置換可能な位置に1ないし4個置換していてもよい。アルキル基の置換基としての複素環としては、例えば、酸素原子、窒素原子または硫黄原子から選択される1ないし5個のヘテロ原子を含む、一部または全部飽和されていてもよい3~15員の単環、二環または三環式芳香族性複素環等が挙げられる。酸素原子、窒素原子または硫黄原子から選択される1ないし5個のヘテロ原子を含む、一部または全部飽和されていてもよい3~15員の単環、二環または三環式芳香族性複素環のうち、酸素原子、窒素原子または硫黄原子から選択される1ないし5個のヘテロ原子を含む、3~15員の単環、二環または三環式芳香族性複素環としては、例えば、ピロール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、ピラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、アゼピン、ジアゼピン、フラン、ピラン、オキセピン、チオフェン、チオピラン、チエピン、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、フラザン、オキサジアゾール、オキサジン、オキサジアジン、オキサゼピン、オキサジアゼピン、チアジアゾール、チアジン、チアジアジン、チアゼピン、チアジアゼピン、インドール、イソインドール、インドリジン、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソベンゾチオフェン、ジチアナフタレン、インダゾール、キノリン、イソキノリン、キノリジン、プリン、フタラジン、プテリジン、ナフチリジン、キノキサリン、キナゾリン、シンノリン、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、クロメン、ベンゾオキセピン、ベンゾオキサゼピン、ベンゾオキサジアゼピン、ベンゾチエピン、ベンゾチアゼピン、ベンゾチアジアゼピン、ベンゾアゼピン、ベンゾジアゼピン、ベンゾフラザン、ベンゾチアジアゾール、ベンゾトリアゾール、カルバゾール、β-カルボリン、アクリジン、フェナジン、ジベンゾフラン、キサンテン、ジベンゾチオフェン、フェノチアジン、フェノキサジン、フェノキサチイン、チアンスレン、フェナントリジン、フェナントロリン、ペリミジン環等が挙げられる。酸素原子、窒素原子または硫黄原子から選択される1ないし5個のヘテロ原子を含む、一部または全部飽和されていてもよい3~15員の単環、二環または三環式芳香族性複素環のうち、酸素原子、窒素原子または硫黄原子から選択される1ないし5個のヘテロ原子を含む、一部または全部飽和された3~15員の単環、二環または三環式複素環としては、アジリジン、アゼチジン、ピロリン、ピロリジン、イミダゾリン、イミダゾリジン、トリアゾリン、トリアゾリジン、テトラゾリン、テトラゾリジン、ピラゾリン、ピラゾリジン、ジヒドロピリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ジヒドロピラジン、テトラヒドロピラジン、ピペラジン、ジヒドロピリミジン、テトラヒドロピリミジン、パーヒドロピリミジン、ジヒドロピリダジン、テトラヒドロピリダジン、パーヒドロピリダジン、ジヒドロアゼピン、テトラヒドロアゼピン、パーヒドロアゼピン、ジヒドロジアゼピン、テトラヒドロジアゼピン、パーヒドロジアゼピン、オキシラン、オキセタン、ジヒドロフラン、テトラヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、ジヒドロオキセピン、テトラヒドロオキセピン、パーヒドロオキセピン、チイラン、チエタン、ジヒドロチオフェン、テトラヒドロチオフェン、ジヒドロチオピラン、テトラヒドロチオピラン、ジヒドロチエピン、テトラヒドロチエピン、パーヒドロチエピン、ジヒドロオキサゾール、テトラヒドロオキサゾールオキサゾリジン、ジヒドロイソオキサゾール、テトラヒドロイソオキサゾールイソオキサゾリジン、ジヒドロチアゾール、テトラヒドロチアゾールチアゾリジン、ジヒドロイソチアゾール、テトラヒドロイソチアゾールイソチアゾリジン、ジヒドロフラザン、テトラヒドロフラザン、ジヒドロオキサジアゾール、テトラヒドロオキサジアゾールオキサジアゾリジン、ジヒドロオキサジン、テトラヒドロオキサジン、ジヒドロオキサジアジン、テトラヒドロオキサジアジン、ジヒドロオキサゼピン、テトラヒドロオキサゼピン、パーヒドロオキサゼピン、ジヒドロオキサジアゼピン、テトラヒドロオキサジアゼピン、パーヒドロオキサジアゼピン、ジヒドロチアジアゾール、テトラヒドロチアジアゾールチアジアゾリジン、ジヒドロチアジン、テトラヒドロチアジン、ジヒドロチアジアジン、テトラヒドロチアジアジン、ジヒドロチアゼピン、テトラヒドロチアゼピン、パーヒドロチアゼピン、ジヒドロチアジアゼピン、テトラヒドロチアジアゼピン、パーヒドロチアジアゼピン、モルホリン、チオモルホリン、オキサチアン、インドリン、イソインドリン、ジヒドロベンゾフラン、パーヒドロベンゾフラン、ジヒドロイソベンゾフラン、パーヒドロイソベンゾフラン、ジヒドロベンゾチオフェン、パーヒドロベンゾチオフェン、ジヒドロイソベンゾチオフェン、パーヒドロイソベンゾチオフェン、ジヒドロインダゾール、パーヒドロインダゾール、ジヒドロキノリン、テトラヒドロキノリン、パーヒドロキノリン、ジヒドロイソキノリン、テトラヒドロイソキノリン、パーヒドロイソキノリン、ジヒドロフタラジン、テトラヒドロフタラジン、パーヒドロフタラジン、ジヒドロナフチリジン、テトラヒドロナフチリジン、パーヒドロナフチリジン、ジヒドロキノキサリン、テトラヒドロキノキサリン、パーヒドロキノキサリン、ジヒドロキナゾリン、テトラヒドロキナゾリン、パーヒドロキナゾリン、ジヒドロシンノリン、テトラヒドロシンノリン、パーヒドロシンノリン、ベンゾオキサチアン、ジヒドロベンゾオキサジン、ジヒドロベンゾチアジン、ピラジノモルホリン、ジヒドロベンゾオキサゾール、パーヒドロベンゾオキサゾール、ジヒドロベンゾチアゾール、パーヒドロベンゾチアゾール、ジヒドロベンゾイミダゾール、パーヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロベンゾアゼピン、テトラヒドロベンゾアゼピン、ジヒドロベンゾジアゼピン、テトラヒドロベンゾジアゼピン、ベンゾジオキセパン、ジヒドロベンゾオキサゼピン、テトラヒドロベンゾオキサゼピン、ジヒドロカルバゾール、テトラヒドロカルバゾール、パーヒドロカルバゾール、ジヒドロアクリジン、テトラヒドロアクリジン、パーヒドロアクリジン、ジヒドロジベンゾフラン、ジヒドロジベンゾチオフェン、テトラヒドロジベンゾフラン、テトラヒドロジベンゾチオフェン、パーヒドロジベンゾフラン、パーヒドロジベンゾチオフェン、ジオキソラン、ジオキサン、ジチオラン、ジチアン、ジオキサインダン、ベンゾジオキサン、クロマン、ベンゾジチオラン、ベンゾジチアン環等が挙げられる。ここでアルキル基の置換基としての複素環の置換基としては、C1~8アルキル基例えば、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル基等、水酸基、アミノ基、カルボキシル基、ニトロ基、モノ-またはジ-C1~6アルキルアミノ基例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ等、C1~6アルコキシ基例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ヘキシルオキシ等、C1~6アルコキシカルボニル基例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル等、C1~6アルキルカルボニルオキシ基例えば、アセトキシ、エチルカルボニルオキシ等、C1~4アルキルチオ基例えば、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ブチルチオ等、ハロゲン原子フッ素、塩素、臭素、ヨウ素等が挙げられ、これらの任意の置換基は置換可能な位置に1ないし4個置換していてもよい。置換基としての置換基を有していてもよいアルケニル基におけるアルケニル基としては、例えば、エテニル、プロペニル、ブテニル、ペンテニル、ヘキセニル等の直鎖状または分岐状のC2~6アルケニル基等が挙げられる。ここでアルケニル基の置換基は、前記置換基を有していてもよいアルキル基における置換基と同じ意味を表わす。置換基としての置換基を有していてもよいアルキニル基におけるアルキニル基としては、例えば、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル等の直鎖状または分岐状のC2~6アルキニル基等が挙げられる。ここでアルキニル基の置換基は、前記置換基を有していてもよいアルキル基における置換基と同じ意味を表わす。置換基としての置換基を有していてもよい炭素環基における炭素環としては、例えば一部または全部が飽和されていてもよいC3~15の単環、二環または三環式芳香族性炭素環等が挙げられる。一部または全部が飽和されていてもよいC3~15の単環、二環または三環式芳香族性炭素環としては、例えば、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、シクロオクタン、シクロノナン、シクロデカン、シクロウンデカン、シクロドデカン、シクロトリドデカン、シクロテトラデカン、シクロペンタデカン、シクロペンテン、シクロヘキセン、シクロヘプテン、シクロオクテン、シクロペンタジエン、シクロヘキサジエン、シクロヘプタジエン、シクロオクタジエン、ベンゼン、ペンタレン、パーヒドロペンタレン、アズレン、パーヒドロアズレン、インデン、パーヒドロインデン、インダン、ナフタレン、ジヒドロナフタレン、テトラヒドロナフタレン、パーヒドロナフタレン、ヘプタレン、パーヒドロヘプタレン、ビフェニレン、as-インダセン、s-インダセン、アセナフチレン、アセナフテン、フルオレン、フェナレン、フェナントレン、アントラセン環等が挙げられる。また、一部または全部が飽和されていてもよいC3~15の単環、二環または三環式芳香族性炭素環にはスピロ結合した二環式炭素環、および架橋した二環式炭素環も含まれ、例えばスピロ[4.4]ノナン、スピロ[4.5]デカン、スピロ[5.5]ウンデカン、ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-エン、ビシクロ[3.1.1]ヘプタン、ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-エン、ビシクロ[2.2.2]オクタン、ビシクロ[2.2.2]オクタ-2-エン、アダマンタン、ノルアダマンタン環等が挙げられる。ここで炭素環の置換基としては、例えばC1~4アルキル基例えば、メチル、エチル、プロピル、ブチル等、C2~4アルケニル基例えば、エテニル、プロペニル、ブテニル等、C2~4アルキニル基例えば、エチニル、プロピニル、ブチニル等、水酸基、C1~4アルコキシ基例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ等、C1~6アルコキシカルボニル基例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル等、チオール基、C1~4アルキルチオ基例えば、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ブチルチオ等、アミノ基、モノ-またはジ-C1~4アルキルアミノ基例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ等、ハロゲン原子フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、トリハロメチル基例えば、トリフルオロメチル等、トリハロメトキシ基例えば、トリフルオロメトキシ等、トリハロメチルチオ基例えば、トリフルオロメチルチオ等、ジハロメチルチオ基例えば、ジフルオロメチルチオ等、置換基を有していてもよい環状基、シアノ基、ニトロ基等が挙げられ、これらの任意の置換基は置換可能な位置に1ないし4個置換していてもよい。ここで、置換基としての置換基を有していてもよい炭素環基における炭素環の置換基としての置換基を有していてもよい環状基は、前記Aで示される置換基を有していてもよい環状基における環状基と同じ意味を表わす。置換基としての置換基を有していてもよい炭素環基における炭素環の置換基としての置換基を有していてもよい環状基の置換基は、前記置換基としての置換基を有していてもよいアルキル基の置換基としての炭素環の置換基と同じ意味を表わし、これらの任意の置換基は置換可能な位置に1ないし4個置換していてもよい。置換基としての置換基を有していてもよい複素環基における複素環としては、例えば酸素原子、窒素原子または硫黄原子から選択される1ないし5個のヘテロ原子を含む、一部または全部飽和されていてもよい3~15員の単環、二環または三環式芳香族性複素環等が挙げられる。酸素原子、窒素原子または硫黄原子から選択される1ないし5個のヘテロ原子を含む、一部または全部飽和されていてもよい3~15員の単環、二環または三環式芳香族性複素環のうち、酸素原子、窒素原子または硫黄原子から選択される1ないし5個のヘテロ原子を含む、3~15員の単環、二環または三環式芳香族性複素環としては、例えば、ピロール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、ピラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、アゼピン、ジアゼピン、フラン、ピラン、オキセピン、チオフェン、チオピラン、チエピン、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、フラザン、オキサジアゾール、オキサジン、オキサジアジン、オキサゼピン、オキサジアゼピン、チアジアゾール、チアジン、チアジアジン、チアゼピン、チアジアゼピン、インドール、イソインドール、インドリジン、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソベンゾチオフェン、ジチアナフタレン、インダゾール、キノリン、イソキノリン、キノリジン、プリン、フタラジン、プテリジン、ナフチリジン、キノキサリン、キナゾリン、シンノリン、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、クロメン、ベンゾオキセピン、ベンゾオキサゼピン、ベンゾオキサジアゼピン、ベンゾチエピン、ベンゾチアゼピン、ベンゾチアジアゼピン、ベンゾアゼピン、ベンゾジアゼピン、ベンゾフラザン、ベンゾチアジアゾール、ベンゾトリアゾール、カルバゾール、β-カルボリン、アクリジン、フェナジン、ジベンゾフラン、キサンテン、ジベンゾチオフェン、フェノチアジン、フェノキサジン、フェノキサチイン、チアンスレン、フェナントリジン、フェナントロリン、ペリミジン環等が挙げられる。酸素原子、窒素原子または硫黄原子から選択される1ないし5個のヘテロ原子を含む、一部または全部飽和されていてもよい3~15員の単環、二環または三環式芳香族性複素環のうち、酸素原子、窒素原子または硫黄原子から選択される1ないし5個のヘテロ原子を含む、一部または全部飽和された3~15員の単環、二環または三環式複素環としては、アジリジン、アゼチジン、ピロリン、ピロリジン、イミダゾリン、イミダゾリジン、トリアゾリン、トリアゾリジン、テトラゾリン、テトラゾリジン、ピラゾリン、ピラゾリジン、ジヒドロピリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ジヒドロピラジン、テトラヒドロピラジン、ピペラジン、ジヒドロピリミジン、テトラヒドロピリミジン、パーヒドロピリミジン、ジヒドロピリダジン、テトラヒドロピリダジン、パーヒドロピリダジン、ジヒドロアゼピン、テトラヒドロアゼピン、パーヒドロアゼピン、ジヒドロジアゼピン、テトラヒドロジアゼピン、パーヒドロジアゼピン、オキシラン、オキセタン、ジヒドロフラン、テトラヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、ジヒドロオキセピン、テトラヒドロオキセピン、パーヒドロオキセピン、チイラン、チエタン、ジヒドロチオフェン、テトラヒドロチオフェン、ジヒドロチオピラン、テトラヒドロチオピラン、ジヒドロチエピン、テトラヒドロチエピン、パーヒドロチエピン、ジヒドロオキサゾール、テトラヒドロオキサゾールオキサゾリジン、ジヒドロイソオキサゾール、テトラヒドロイソオキサゾールイソオキサゾリジン、ジヒドロチアゾール、テトラヒドロチアゾールチアゾリジン、ジヒドロイソチアゾール、テトラヒドロイソチアゾールイソチアゾリジン、ジヒドロフラザン、テトラヒドロフラザン、ジヒドロオキサジアゾール、テトラヒドロオキサジアゾールオキサジアゾリジン、ジヒドロオキサジン、テトラヒドロオキサジン、ジヒドロオキサジアジン、テトラヒドロオキサジアジン、ジヒドロオキサゼピン、テトラヒドロオキサゼピン、パーヒドロオキサゼピン、ジヒドロオキサジアゼピン、テトラヒドロオキサジアゼピン、パーヒドロオキサジアゼピン、ジヒドロチアジアゾール、テトラヒドロチアジアゾールチアジアゾリジン、ジヒドロチアジン、テトラヒドロチアジン、ジヒドロチアジアジン、テトラヒドロチアジアジン、ジヒドロチアゼピン、テトラヒドロチアゼピン、パーヒドロチアゼピン、ジヒドロチアジアゼピン、テトラヒドロチアジアゼピン、パーヒドロチアジアゼピン、モルホリン、チオモルホリン、オキサチアン、インドリン、イソインドリン、ジヒドロベンゾフラン、パーヒドロベンゾフラン、ジヒドロイソベンゾフラン、パーヒドロイソベンゾフラン、ジヒドロベンゾチオフェン、パーヒドロベンゾチオフェン、ジヒドロイソベンゾチオフェン、パーヒドロイソベンゾチオフェン、ジヒドロインダゾール、パーヒドロインダゾール、ジヒドロキノリン、テトラヒドロキノリン、パーヒドロキノリン、ジヒドロイソキノリン、テトラヒドロイソキノリン、パーヒドロイソキノリン、ジヒドロフタラジン、テトラヒドロフタラジン、パーヒドロフタラジン、ジヒドロナフチリジン、テトラヒドロナフチリジン、パーヒドロナフチリジン、ジヒドロキノキサリン、テトラヒドロキノキサリン、パーヒドロキノキサリン、ジヒドロキナゾリン、テトラヒドロキナゾリン、パーヒドロキナゾリン、ジヒドロシンノリン、テトラヒドロシンノリン、パーヒドロシンノリン、ベンゾオキサチアン、ジヒドロベンゾオキサジン、ジヒドロベンゾチアジン、ピラジノモルホリン、ジヒドロベンゾオキサゾール、パーヒドロベンゾオキサゾール、ジヒドロベンゾチアゾール、パーヒドロベンゾチアゾール、ジヒドロベンゾイミダゾール、パーヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロベンゾアゼピン、テトラヒドロベンゾアゼピン、ジヒドロベンゾジアゼピン、テトラヒドロベンゾジアゼピン、ベンゾジオキセパン、ジヒドロベンゾオキサゼピン、テトラヒドロベンゾオキサゼピン、ジヒドロカルバゾール、テトラヒドロカルバゾール、パーヒドロカルバゾール、ジヒドロアクリジン、テトラヒドロアクリジン、パーヒドロアクリジン、ジヒドロジベンゾフラン、ジヒドロジベンゾチオフェン、テトラヒドロジベンゾフラン、テトラヒドロジベンゾチオフェン、パーヒドロジベンゾフラン、パーヒドロジベンゾチオフェン、ジオキソラン、ジオキサン、ジチオラン、ジチアン、ジオキサインダン、ベンゾジオキサン、クロマン、ベンゾジチオラン、ベンゾジチアン環等が挙げられる。ここで複素環の置換基は、前記置換基を有していてもよい炭素環基における置換基と同じ意味を表わし、これらの任意の置換基は置換可能な位置に1ないし4個置換していてもよい。置換基としての置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいチオール基および置換基を有していてもよいアミノ基における置換基としては、例えば置換基を有していてもよいアルキル基前記置換基を有していてもよいアルキル基と同じ意味を表わす。、置換基を有していてもよい炭素環基前記置換基を有していてもよい炭素環基と同じ意味を表わす。、置換基を有していてもよい複素環基前記置換基を有していてもよい複素環基と同じ意味を表わす。、アルキルスルホニル基例えば、メチルスルホニル、エチルスルホニル等のC1~4アルキルスルホニル基等、芳香環スルホニル基例えば、フェニルスルホニル等のC6~10芳香環スルホニル基等、アシル基等が挙げられる。ここでアシル基としては、置換基を有していてもよいアルキルカルボニル基、置換基を有していてもよいアルケニルカルボニル基、置換基を有していてもよいアルキニルカルボニル基、置換基を有していてもよい炭素環カルボニル基、置換基を有していてもよい複素環カルボニル基が挙げられ、これらの任意の置換基は置換可能な位置に1ないし4個置換していてもよい。置換基を有していてもよいアルキルカルボニル基における置換基を有していてもよいアルキルは、前記置換基を有していてもよいアルキル基と同じ意味を表わす。置換基を有していてもよいアルケニルカルボニル基における置換基を有していてもよいアルケニルは、前記置換基を有していてもよいアルケニル基と同じ意味を表わす。置換基を有していてもよいアルキニルカルボニル基における置換基を有していてもよいアルキニルは、前記置換基を有していてもよいアルキニル基と同じ意味を表わす。置換基を有していてもよい炭素環カルボニル基における置換基を有していてもよい炭素環は、前記置換基を有していてもよい炭素環基と同じ意味を表わす。置換基を有していてもよい複素環カルボニル基における置換基を有していてもよい複素環は、前記置換基を有していてもよい複素環基と同じ意味を表わす。置換基としての置換基を有していてもよいカルバモイル基としては、無置換のカルバモイル基、N-モノ-C1~4アルキルカルバモイル例えば、N-メチルカルバモイル、N-エチルカルバモイル、N-プロピルカルバモイル、N-イソプロピルカルバモイル、N-ブチルカルバモイル等、N,N-ジC1~4アルキルカルバモイル例えば、N,N-ジメチルカルバモイル、N,N-ジエチルカルバモイル、N,N-ジプロピルカルバモイル、N,N-ジブチルカルバモイル等、1-ピペリジルカルボニル基等が挙げられる。置換基としての置換基を有していてもよいスルファモイル基としては、無置換のスルファモイル基、N-モノ-C1~4アルキルスルファモイル例えば、N-メチルスルファモイル、N-エチルスルファモイル、N-プロピルスルファモイル、N-イソプロピルスルファモイル、N-ブチルスルファモイル等、N,N-ジC1~4アルキルスルファモイル例えば、N,N-ジメチルスルファモイル、N,N-ジエチルスルファモイル、N,N-ジプロピルスルファモイル、N,N-ジブチルスルファモイル等等が挙げられる。本明細書中、Bで示される置換基を有していてもよい環状基における環状基は、前記Aで示される置換基を有していてもよい環状基における環状基と同じ意味を表わす。本明細書中、Bで示される置換基を有していてもよい環状基における置換基は、前記Aで示される置換基を有していてもよい環状基における置換基と同じ意味を表わす。本明細書中、Xで示される主鎖の原子数1~3のスペーサーとは、主鎖の原子が1~3個連なっている間隔を意味する。ここで、主鎖の原子数は、主鎖の原子が最小となるように数えるものとする。主鎖の原子数1~3のスペーサーとしては、例えば、1または2個の置換基を有していてもよいメチレン基-CH2-、置換基を有していてもよい窒素原子-NH-、-CO-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-から選ばれる1~3個からなる2価基等が挙げられる。ここで、メチレン基の置換基および窒素原子の置換基としては、前記Aで示される置換基を有していてもよい環状基における置換基と同じ意味を表わす。具体的には、例えば、-CH2-、-CHR101-、-CR101R102-、-NH-、-NR103-、-CO-、-O-、-S-、-NHCO-、-NR103CO-、-CONH-、-CONR103-、-NR103COCR101R102-、-CONR103CR101R102-式中、R101~R103は前記Aで示される置換基を有していてもよい環状基における置換基と同じ意味を表わす。等が挙げられる。本明細書中、Yで示される主鎖の原子数1~3のスペーサーは、前記Xで示される主鎖の原子数1~3のスペーサーと同じ意味を表わす。本明細書中、Zで示される主鎖の原子数1~3のスペーサーは、前記Xで示される主鎖の原子数1~3のスペーサーと同じ意味を表わす。本明細書中で用いるC3~15の単環式炭素環としては、例えば、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、シクロオクタン、シクロノナン、シクロデカン、シクロウンデカン、シクロドデカン、シクロトリドデカン、シクロテトラデカン、シクロペンタデカン、シクロペンテン、シクロヘキセン、シクロヘプテン、シクロオクテン、シクロペンタジエン、シクロヘキサジエン、シクロヘプタジエン、シクロオクタジエン、ベンゼン環等が挙げられる。本明細書中で用いる酸素原子、窒素原子および/または硫黄原子から選択される1~5個のヘテロ原子を含む、一部または全部飽和されていてもよい3~15員の単環式芳香族性複素環としては、例えば、ピロール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、ピラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、アゼピン、ジアゼピン、フラン、ピラン、オキセピン、チオフェン、チオピラン、チエピン、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、フラザン、オキサジアゾール、オキサジン、オキサジアジン、オキサゼピン、オキサジアゼピン、チアジアゾール、チアジン、チアジアジン、チアゼピン、チアジアゼピン、アジリジン、アゼチジン、ピロリン、ピロリジン、イミダゾリン、イミダゾリジン、トリアゾリン、トリアゾリジン、テトラゾリン、テトラゾリジン、ピラゾリン、ピラゾリジン、ジヒドロピリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ジヒドロピラジン、テトラヒドロピラジン、ピペラジン、ジヒドロピリミジン、テトラヒドロピリミジン、パーヒドロピリミジン、ジヒドロピリダジン、テトラヒドロピリダジン、パーヒドロピリダジン、ジヒドロアゼピン、テトラヒドロアゼピン、パーヒドロアゼピン、ジヒドロジアゼピン、テトラヒドロジアゼピン、パーヒドロジアゼピン、オキシラン、オキセタン、ジヒドロフラン、テトラヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、ジヒドロオキセピン、テトラヒドロオキセピン、パーヒドロオキセピン、チイラン、チエタン、ジヒドロチオフェン、テトラヒドロチオフェン、ジヒドロチオピラン、テトラヒドロチオピラン、ジヒドロチエピン、テトラヒドロチエピン、パーヒドロチエピン、ジヒドロオキサゾール、テトラヒドロオキサゾールオキサゾリジン、ジヒドロイソオキサゾール、テトラヒドロイソオキサゾールイソオキサゾリジン、ジヒドロチアゾール、テトラヒドロチアゾールチアゾリジン、ジヒドロイソチアゾール、テトラヒドロイソチアゾールイソチアゾリジン、ジヒドロフラザン、テトラヒドロフラザン、ジヒドロオキサジアゾール、テトラヒドロオキサジアゾールオキサジアゾリジン、ジヒドロオキサジン、テトラヒドロオキサジン、ジヒドロオキサジアジン、テトラヒドロオキサジアジン、ジヒドロオキサゼピン、テトラヒドロオキサゼピン、パーヒドロオキサゼピン、ジヒドロオキサジアゼピン、テトラヒドロオキサジアゼピン、パーヒドロオキサジアゼピン、ジヒドロチアジアゾール、テトラヒドロチアジアゾールチアジアゾリジン、ジヒドロチアジン、テトラヒドロチアジン、ジヒドロチアジアジン、テトラヒドロチアジアジン、ジヒドロチアゼピン、テトラヒドロチアゼピン、パーヒドロチアゼピン、ジヒドロチアジアゼピン、テトラヒドロチアジアゼピン、パーヒドロチアジアゼピン、モルホリン、チオモルホリン、オキサチアン、ジオキソラン、ジオキサン、ジチオラン、またはジチアン環等が挙げられる。本明細書中で用いる酸素原子、窒素原子および/または硫黄原子から選択される1~5個のヘテロ原子を含む、一部または全部飽和されていてもよい4~15員の二環または三環式芳香族性複素環としては、例えば、インドール、イソインドール、インドリジン、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソベンゾチオフェン、ジチアナフタレン、インダゾール、キノリン、イソキノリン、キノリジン、プリン、フタラジン、プテリジン、ナフチリジン、キノキサリン、キナゾリン、シンノリン、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、クロメン、ベンゾオキセピン、ベンゾオキサゼピン、ベンゾオキサジアゼピン、ベンゾチエピン、ベンゾチアゼピン、ベンゾチアジアゼピン、ベンゾアゼピン、ベンゾジアゼピン、ベンゾフラザン、ベンゾチアジアゾール、ベンゾトリアゾール、カルバゾール、β-カルボリン、アクリジン、フェナジン、ジベンゾフラン、キサンテン、ジベンゾチオフェン、フェノチアジン、フェノキサジン、フェノキサチイン、チアンスレン、フェナントリジン、フェナントロリン、ペリミジン、インドリン、イソインドリン、ジヒドロベンゾフラン、パーヒドロベンゾフラン、ジヒドロイソベンゾフラン、パーヒドロイソベンゾフラン、ジヒドロベンゾチオフェン、パーヒドロベンゾチオフェン、ジヒドロイソベンゾチオフェン、パーヒドロイソベンゾチオフェン、ジヒドロインダゾール、パーヒドロインダゾール、ジヒドロキノリン、テトラヒドロキノリン、パーヒドロキノリン、ジヒドロイソキノリン、テトラヒドロイソキノリン、パーヒドロイソキノリン、ジヒドロフタラジン、テトラヒドロフタラジン、パーヒドロフタラジン、ジヒドロナフチリジン、テトラヒドロナフチリジン、パーヒドロナフチリジン、ジヒドロキノキサリン、テトラヒドロキノキサリン、パーヒドロキノキサリン、ジヒドロキナゾリン、テトラヒドロキナゾリン、パーヒドロキナゾリン、ジヒドロシンノリン、テトラヒドロシンノリン、パーヒドロシンノリン、ベンゾオキサチアン、ジヒドロベンゾオキサジン、ジヒドロベンゾチアジン、ピラジノモルホリン、ジヒドロベンゾオキサゾール、パーヒドロベンゾオキサゾール、ジヒドロベンゾチアゾール、パーヒドロベンゾチアゾール、ジヒドロベンゾイミダゾール、パーヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロベンゾアゼピン、テトラヒドロベンゾアゼピン、ジヒドロベンゾジアゼピン、テトラヒドロベンゾジアゼピン、ベンゾジオキセパン、ジヒドロベンゾオキサゼピン、テトラヒドロベンゾオキサゼピン、ジヒドロカルバゾール、テトラヒドロカルバゾール、パーヒドロカルバゾール、ジヒドロアクリジン、テトラヒドロアクリジン、パーヒドロアクリジン、ジヒドロジベンゾフラン、ジヒドロジベンゾチオフェン、テトラヒドロジベンゾフラン、テトラヒドロジベンゾチオフェン、パーヒドロジベンゾフラン、パーヒドロジベンゾチオフェン、ジオキサインダン、ベンゾジオキサン、クロマン、ベンゾジチオラン、ベンゾジチアン、アザスピロ[4.4]ノナン、オキサザスピロ[4.4]ノナン、ジオキサスピロ[4.4]ノナン、アザスピロ[4.5]デカン、チアスピロ[4.5]デカン、ジチアスピロ[4.5]デカン、ジオキサスピロ[4.5]デカン、オキサザスピロ[4.5]デカン、アザスピロ[5.5]ウンデカン、オキサスピロ[5.5]ウンデカン、ジオキサスピロ[5.5]ウンデカン、アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、オキサビシクロ[2.2.1]ヘプタン、アザビシクロ[3.1.1]ヘプタン、アザビシクロ[3.2.1]オクタン、オキサビシクロ[3.2.1]オクタン、アザビシクロ[2.2.2]オクタン、ジアザビシクロ[2.2.2]オクタン、テトラヒドロ-β-カルボリン、ヘキサヒドロアゼピノ[3,4-b]インドール、ヘキサヒドロアゼピノインダゾール、ヘキサヒドロピラゾロピリドアゼピン、テトラヒドロピラゾロイソキノリン、またはテトラヒドロピラゾロナフチリジン環等が挙げられる。本明細書中で用いる1~2の窒素原子、1~2の酸素原子、および/または1~2の硫黄原子から選択される1~5個のヘテロ原子を含む、一部または全部飽和されていてもよい3~15員の単環、二環または三環式芳香族性複素環としては、例えば、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、アゼピン、ジアゼピン、フラン、ピラン、オキセピン、チオフェン、チオピラン、チエピン、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、フラザン、オキサジアゾール、オキサジン、オキサジアジン、オキサゼピン、オキサジアゼピン、チアジアゾール、チアジン、チアジアジン、チアゼピン、チアジアゼピン、インドール、イソインドール、インドリジン、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソベンゾチオフェン、ジチアナフタレン、インダゾール、キノリン、イソキノリン、キノリジン、フタラジン、ナフチリジン、キノキサリン、キナゾリン、シンノリン、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、クロメン、ベンゾオキセピン、ベンゾオキサゼピン、ベンゾオキサジアゼピン、ベンゾチエピン、ベンゾチアゼピン、ベンゾチアジアゼピン、ベンゾアゼピン、ベンゾジアゼピン、ベンゾフラザン、ベンゾチアジアゾール、カルバゾール、β-カルボリン、アクリジン、フェナジン、ジベンゾフラン、キサンテン、ジベンゾチオフェン、フェノチアジン、フェノキサジン、フェノキサチイン、チアンスレン、フェナントリジン、フェナントロリン、ペリミジン、アジリジン、アゼチジン、ピロリン、ピロリジン、イミダゾリン、イミダゾリジン、ピラゾリン、ピラゾリジン、ジヒドロピリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ジヒドロピラジン、テトラヒドロピラジン、ピペラジン、ジヒドロピリミジン、テトラヒドロピリミジン、パーヒドロピリミジン、ジヒドロピリダジン、テトラヒドロピリダジン、パーヒドロピリダジン、ジヒドロアゼピン、テトラヒドロアゼピン、パーヒドロアゼピン、ジヒドロジアゼピン、テトラヒドロジアゼピン、パーヒドロジアゼピン、オキシラン、オキセタン、ジヒドロフラン、テトラヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、ジヒドロオキセピン、テトラヒドロオキセピン、パーヒドロオキセピン、チイラン、チエタン、ジヒドロチオフェン、テトラヒドロチオフェン、ジヒドロチオピラン、テトラヒドロチオピラン、ジヒドロチエピン、テトラヒドロチエピン、パーヒドロチエピン、ジヒドロオキサゾール、テトラヒドロオキサゾールオキサゾリジン、ジヒドロイソオキサゾール、テトラヒドロイソオキサゾールイソオキサゾリジン、ジヒドロチアゾール、テトラヒドロチアゾールチアゾリジン、ジヒドロイソチアゾール、テトラヒドロイソチアゾールイソチアゾリジン、ジヒドロフラザン、テトラヒドロフラザン、ジヒドロオキサジアゾール、テトラヒドロオキサジアゾールオキサジアゾリジン、ジヒドロオキサジン、テトラヒドロオキサジン、ジヒドロオキサジアジン、テトラヒドロオキサジアジン、ジヒドロオキサゼピン、テトラヒドロオキサゼピン、パーヒドロオキサゼピン、ジヒドロオキサジアゼピン、テトラヒドロオキサジアゼピン、パーヒドロオキサジアゼピン、ジヒドロチアジアゾール、テトラヒドロチアジアゾールチアジアゾリジン、ジヒドロチアジン、テトラヒドロチアジン、ジヒドロチアジアジン、テトラヒドロチアジアジン、ジヒドロチアゼピン、テトラヒドロチアゼピン、パーヒドロチアゼピン、ジヒドロチアジアゼピン、テトラヒドロチアジアゼピン、パーヒドロチアジアゼピン、モルホリン、チオモルホリン、オキサチアン、インドリン、イソインドリン、ジヒドロベンゾフラン、パーヒドロベンゾフラン、ジヒドロイソベンゾフラン、パーヒドロイソベンゾフラン、ジヒドロベンゾチオフェン、パーヒドロベンゾチオフェン、ジヒドロイソベンゾチオフェン、パーヒドロイソベンゾチオフェン、ジヒドロインダゾール、パーヒドロインダゾール、ジヒドロキノリン、テトラヒドロキノリン、パーヒドロキノリン、ジヒドロイソキノリン、テトラヒドロイソキノリン、パーヒドロイソキノリン、ジヒドロフタラジン、テトラヒドロフタラジン、パーヒドロフタラジン、ジヒドロナフチリジン、テトラヒドロナフチリジン、パーヒドロナフチリジン、ジヒドロキノキサリン、テトラヒドロキノキサリン、パーヒドロキノキサリン、ジヒドロキナゾリン、テトラヒドロキナゾリン、パーヒドロキナゾリン、ジヒドロシンノリン、テトラヒドロシンノリン、パーヒドロシンノリン、ベンゾオキサチアン、ジヒドロベンゾオキサジン、ジヒドロベンゾチアジン、ジヒドロベンゾオキサゾール、パーヒドロベンゾオキサゾール、ジヒドロベンゾチアゾール、パーヒドロベンゾチアゾール、ジヒドロベンゾイミダゾール、パーヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロベンゾアゼピン、テトラヒドロベンゾアゼピン、ジヒドロベンゾジアゼピン、テトラヒドロベンゾジアゼピン、ベンゾジオキセパン、ジヒドロベンゾオキサゼピン、テトラヒドロベンゾオキサゼピン、ジヒドロカルバゾール、テトラヒドロカルバゾール、パーヒドロカルバゾール、ジヒドロアクリジン、テトラヒドロアクリジン、パーヒドロアクリジン、ジヒドロジベンゾフラン、ジヒドロジベンゾチオフェン、テトラヒドロジベンゾフラン、テトラヒドロジベンゾチオフェン、パーヒドロジベンゾフラン、パーヒドロジベンゾチオフェン、ジオキソラン、ジオキサン、ジチオラン、ジチアン、ジオキサインダン、ベンゾジオキサン、クロマン、ベンゾジチオラン、ベンゾジチアン、アザスピロ[4.4]ノナン、オキサザスピロ[4.4]ノナン、ジオキサスピロ[4.4]ノナン、アザスピロ[4.5]デカン、チアスピロ[4.5]デカン、ジチアスピロ[4.5]デカン、ジオキサスピロ[4.5]デカン、オキサザスピロ[4.5]デカン、アザスピロ[5.5]ウンデカン、オキサスピロ[5.5]ウンデカン、ジオキサスピロ[5.5]ウンデカン、アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、オキサビシクロ[2.2.1]ヘプタン、アザビシクロ[3.1.1]ヘプタン、アザビシクロ[3.2.1]オクタン、オキサビシクロ[3.2.1]オクタン、アザビシクロ[2.2.2]オクタン、ジアザビシクロ[2.2.2]オクタン、テトラヒドロ-β-カルボリン、ヘキサヒドロアゼピノ[3,4-b]インドール環等が挙げられる。本明細書中で用いる飽和炭素環としては、例えば、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、シクロオクタン、シクロノナン、シクロデカン、シクロウンデカン、シクロドデカン、シクロトリドデカン、シクロテトラデカン、シクロペンタデカン、パーヒドロペンタレン、パーヒドロアズレン、パーヒドロインデン、パーヒドロナフタレン、パーヒドロヘプタレン、スピロ[4.4]ノナン、スピロ[4.5]デカン、スピロ[5.5]ウンデカン、ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、ビシクロ[3.1.1]ヘプタン、ビシクロ[2.2.2]オクタン、アダマンタン、ノルアダマンタン環等が挙げられる。本明細書中で用いる不飽和炭素環としては、例えば、シクロペンテン、シクロヘキセン、シクロヘプテン、シクロオクテン、シクロペンタジエン、シクロヘキサジエン、シクロヘプタジエン、シクロオクタジエン、ベンゼン、ペンタレン、アズレン、インデン、インダン、ナフタレン、ジヒドロナフタレン、テトラヒドロナフタレン、ヘプタレン、ビフェニレン、as-インダセン、s-インダセン、アセナフチレン、アセナフテン、フルオレン、フェナレン、フェナントレン、アントラセン、ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-エン、ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-エン、ビシクロ[2.2.2]オクタ-2-エン環等が挙げられる。本明細書中で用いる芳香環としては、例えば、ベンゼン、アズレン、ナフタレン、フェナントレン、アントラセン、ピロール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、ピラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、フラン、チオフェン、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、フラザン、オキサジアゾール、チアジアゾール、インドール、イソインドール、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソベンゾチオフェン、インダゾール、キノリン、イソキノリン、プリン、フタラジン、プテリジン、ナフチリジン、キノキサリン、キナゾリン、シンノリン、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、ベンゾフラザン、ベンゾチアジアゾール、ベンゾトリアゾール、カルバゾール、β-カルボリン、アクリジン、フェナジン、ジベンゾフラン、ジベンゾチオフェン、フェナントリジン、フェナントロリン、ペリミジン環等が挙げられる。本明細書中で用いる非芳香環としては、例えば、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、シクロオクタン、シクロノナン、シクロデカン、シクロウンデカン、シクロドデカン、シクロトリドデカン、シクロテトラデカン、シクロペンタデカン、シクロペンテン、シクロヘキセン、シクロヘプテン、シクロオクテン、シクロペンタジエン、シクロヘキサジエン、シクロヘプタジエン、シクロオクタジエン、ペンタレン、パーヒドロペンタレン、パーヒドロアズレン、インデン、パーヒドロインデン、インダン、ジヒドロナフタレン、テトラヒドロナフタレン、パーヒドロナフタレン、ヘプタレン、パーヒドロヘプタレン、ビフェニレン、as-インダセン、s-インダセン、アセナフチレン、アセナフテン、フルオレン、フェナレン、スピロ[4.4]ノナン、スピロ[4.5]デカン、スピロ[5.5]ウンデカン、ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-エン、ビシクロ[3.1.1]ヘプタン、ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-エン、ビシクロ[2.2.2]オクタン、ビシクロ[2.2.2]オクタ-2-エン、アダマンタン、ノルアダマンタン、アゼピン、ジアゼピン、ピラン、オキセピン、チオピラン、チエピン、オキサジン、オキサジアジン、オキサゼピン、オキサジアゼピン、チアジン、チアジアジン、チアゼピン、チアジアゼピン、インドリジン、ジチアナフタレン、キノリジン、クロメン、ベンゾオキセピン、ベンゾオキサゼピン、ベンゾオキサジアゼピン、ベンゾチエピン、ベンゾチアゼピン、ベンゾチアジアゼピン、ベンゾアゼピン、ベンゾジアゼピン、キサンテン、フェノチアジン、フェノキサジン、フェノキサチイン、チアンスレン、アジリジン、アゼチジン、ピロリン、ピロリジン、イミダゾリン、イミダゾリジン、トリアゾリン、トリアゾリジン、テトラゾリン、テトラゾリジン、ピラゾリン、ピラゾリジン、ジヒドロピリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ジヒドロピラジン、テトラヒドロピラジン、ピペラジン、ジヒドロピリミジン、テトラヒドロピリミジン、パーヒドロピリミジン、ジヒドロピリダジン、テトラヒドロピリダジン、パーヒドロピリダジン、ジヒドロアゼピン、テトラヒドロアゼピン、パーヒドロアゼピン、ジヒドロジアゼピン、テトラヒドロジアゼピン、パーヒドロジアゼピン、オキシラン、オキセタン、ジヒドロフラン、テトラヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、ジヒドロオキセピン、テトラヒドロオキセピン、パーヒドロオキセピン、チイラン、チエタン、ジヒドロチオフェン、テトラヒドロチオフェン、ジヒドロチオピラン、テトラヒドロチオピラン、ジヒドロチエピン、テトラヒドロチエピン、パーヒドロチエピン、ジヒドロオキサゾール、テトラヒドロオキサゾールオキサゾリジン、ジヒドロイソオキサゾール、テトラヒドロイソオキサゾールイソオキサゾリジン、ジヒドロチアゾール、テトラヒドロチアゾールチアゾリジン、ジヒドロイソチアゾール、テトラヒドロイソチアゾールイソチアゾリジン、ジヒドロフラザン、テトラヒドロフラザン、ジヒドロオキサジアゾール、テトラヒドロオキサジアゾールオキサジアゾリジン、ジヒドロオキサジン、テトラヒドロオキサジン、ジヒドロオキサジアジン、テトラヒドロオキサジアジン、ジヒドロオキサゼピン、テトラヒドロオキサゼピン、パーヒドロオキサゼピン、ジヒドロオキサジアゼピン、テトラヒドロオキサジアゼピン、パーヒドロオキサジアゼピン、ジヒドロチアジアゾール、テトラヒドロチアジアゾールチアジアゾリジン、ジヒドロチアジン、テトラヒドロチアジン、ジヒドロチアジアジン、テトラヒドロチアジアジン、ジヒドロチアゼピン、テトラヒドロチアゼピン、パーヒドロチアゼピン、ジヒドロチアジアゼピン、テトラヒドロチアジアゼピン、パーヒドロチアジアゼピン、モルホリン、チオモルホリン、オキサチアン、インドリン、イソインドリン、ジヒドロベンゾフラン、パーヒドロベンゾフラン、ジヒドロイソベンゾフラン、パーヒドロイソベンゾフラン、ジヒドロベンゾチオフェン、パーヒドロベンゾチオフェン、ジヒドロイソベンゾチオフェン、パーヒドロイソベンゾチオフェン、ジヒドロインダゾール、パーヒドロインダゾール、ジヒドロキノリン、テトラヒドロキノリン、パーヒドロキノリン、ジヒドロイソキノリン、テトラヒドロイソキノリン、パーヒドロイソキノリン、ジヒドロフタラジン、テトラヒドロフタラジン、パーヒドロフタラジン、ジヒドロナフチリジン、テトラヒドロナフチリジン、パーヒドロナフチリジン、ジヒドロキノキサリン、テトラヒドロキノキサリン、パーヒドロキノキサリン、ジヒドロキナゾリン、テトラヒドロキナゾリン、パーヒドロキナゾリン、ジヒドロシンノリン、テトラヒドロシンノリン、パーヒドロシンノリン、ベンゾオキサチアン、ジヒドロベンゾオキサジン、ジヒドロベンゾチアジン、ピラジノモルホリン、ジヒドロベンゾオキサゾール、パーヒドロベンゾオキサゾール、ジヒドロベンゾチアゾール、パーヒドロベンゾチアゾール、ジヒドロベンゾイミダゾール、パーヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロベンゾアゼピン、テトラヒドロベンゾアゼピン、ジヒドロベンゾジアゼピン、テトラヒドロベンゾジアゼピン、ベンゾジオキセパン、ジヒドロベンゾオキサゼピン、テトラヒドロベンゾオキサゼピン、ジヒドロカルバゾール、テトラヒドロカルバゾール、パーヒドロカルバゾール、ジヒドロアクリジン、テトラヒドロアクリジン、パーヒドロアクリジン、ジヒドロジベンゾフラン、ジヒドロジベンゾチオフェン、テトラヒドロジベンゾフラン、テトラヒドロジベンゾチオフェン、パーヒドロジベンゾフラン、パーヒドロジベンゾチオフェン、ジオキソラン、ジオキサン、ジチオラン、ジチアン、ジオキサインダン、ベンゾジオキサン、クロマン、ベンゾジチオラン、ベンゾジチアン、アザスピロ[4.4]ノナン、オキサザスピロ[4.4]ノナン、ジオキサスピロ[4.4]ノナン、アザスピロ[4.5]デカン、チアスピロ[4.5]デカン、ジチアスピロ[4.5]デカン、ジオキサスピロ[4.5]デカン、オキサザスピロ[4.5]デカン、アザスピロ[5.5]ウンデカン、オキサスピロ[5.5]ウンデカン、ジオキサスピロ[5.5]ウンデカン、アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、オキサビシクロ[2.2.1]ヘプタン、アザビシクロ[3.1.1]ヘプタン、アザビシクロ[3.2.1]オクタン、オキサビシクロ[3.2.1]オクタン、アザビシクロ[2.2.2]オクタン、ジアザビシクロ[2.2.2]オクタン、テトラヒドロ-β-カルボリン、ヘキサヒドロアゼピノインドール、ヘキサヒドロアゼピノインダゾール、ヘキサヒドロピラゾロピリドアゼピン、テトラヒドロピラゾロイソキノリン、またはテトラヒドロピラゾロナフチリジン環等が挙げられる。本明細書中で用いる芳香環である炭素環としては、例えば、ベンゼン、アズレン、ナフタレン、フェナントレン、アントラセン環等が挙げられる。本明細書中で用いる芳香環である複素環としては、例えば、ピロール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、ピラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、フラン、チオフェン、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、フラザン、オキサジアゾール、チアジアゾール、インドール、イソインドール、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソベンゾチオフェン、インダゾール、キノリン、イソキノリン、プリン、フタラジン、プテリジン、ナフチリジン、キノキサリン、キナゾリン、シンノリン、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、ベンゾフラザン、ベンゾチアジアゾール、ベンゾトリアゾール、カルバゾール、β-カルボリン、アクリジン、フェナジン、ジベンゾフラン、ジベンゾチオフェン、フェナントリジン、フェナントロリン、ペリミジン環等が挙げられる。R1、R3、R4、R6、R7、R9、R11、R12、R13、R14、R15およびR16で示される置換基は、Aで示される置換基を有していてもよい環状基における置換基と同じ意味を表わす。R17、R18、R19およびR20で示される置換基としては、例えば、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアルケニル基、置換基を有していてもよいアルキニル基、置換基を有していてもよい炭素環基、置換基を有していてもよい複素環基、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいチオール基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいカルバモイル基、置換基を有していてもよいスルファモイル基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル等のC1~6アルコキシカルボニル基等、スルホ基-SO3H、スルフィノ基、ホスホノ基、ニトロ基、シアノ基、アミジノ基、イミノ基、-BOH2基、アルキルスルフィニル基例えば、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル等のC1~4アルキルスルフィニル基等、芳香環スルフィニル基例えば、フェニルスルフィニル等のC6~10芳香環スルフィニル基等、アルキルスルホニル基例えば、メチルスルホニル、エチルスルホニル等のC1~4アルキルスルホニル基等、芳香環スルホニル基例えば、フェニルスルホニル等のC6~10芳香環スルホニル基等、アシル基例えば、ホルミル、アセチル、プロパノイル、ピバロイル等のC1~6アルカノイル基、例えばベンゾイル等のC6~10芳香環カルボニル基等オキソ基、チオキソ基、C1~6アルコキシイミノメチル基例えば、メトキシイミノメチル基等等が挙げられ、これらの任意の置換基は置換可能な位置に1ないし5個置換していてもよい。置換基としての置換基を有していてもよいアルキル基におけるアルキル基としては、例えば、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシル、ウンデシル、ドデシル、トリデシル、テトラデシル、ペンタデシル、ヘキサデシル、ヘプタデシル、オクタデシル、ノナデシル、イコシル基等の直鎖状または分岐状のC1~20アルキル基等が挙げられる。ここでアルキル基の置換基としては、水酸基、アミノ基、カルボキシル基、ニトロ基、モノ-またはジ-C1~6アルキルアミノ基例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ等、N-芳香環アミノ基例えば、N-フェニルアミノ基等、N-芳香環-N-アルキルアミノ基例えば、N-フェニル-N-メチルアミノ基、N-フェニル-N-エチルアミノ基、N-フェニル-N-プロピルアミノ基、N-フェニル-N-ブチルアミノ基、N-フェニル-N-ペンチルアミノ基、N-フェニル-N-ヘキシルアミノ基等、アシルアミノ基、N-アシル-N-アルキルアミノ基、C1~6アルコキシ基例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ヘキシルオキシ等、C3~7シクロアルキル-C1~6アルコキシ基例えば、シクロヘキシルメチルオキシ基、シクロペンチルエチルオキシ基等、C3~7シクロアルキルオキシ基例えば、シクロヘキシルオキシ基等、C7~15アラルキルオキシ基例えば、ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、フェニルプロピルオキシ、ナフチルメチルオキシ、ナフチルエチルオキシ等、フェノキシ基、C1~6アルコキシカルボニル基例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル等、C1~6アルキルカルボニルオキシ基例えば、アセトキシ、エチルカルボニルオキシ等、C1~4アルキルチオ基例えば、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ブチルチオ等、アルキルスルホニル基例えば、メチルスルホニル、エチルスルホニル等のC1~4アルキルスルホニル基等、芳香環スルホニル基例えば、フェニルスルホニル等のC6~10芳香環スルホニル基等、オキソ基、置換基を有していてもよい炭素環基、および置換基を有していてもよい複素環基等が挙げられ、これらの任意の置換基は置換可能な位置に1ないし4個置換していてもよい。ここで、アルキル基の置換基としてのアシルアミノ基およびN-アシル-N-C1~6アルキルアミノ基におけるアシル基は、後述する置換基としての置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいチオール基および置換基を有していてもよいアミノ基における置換基としてのアシル基と同じ意味を表わす。N-アシル-N-アルキルアミノ基におけるアルキル基としては、例えば、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシル、ウンデシル、ドデシル、トリデシル、テトラデシル、ペンタデシル、ヘキサデシル、ヘプタデシル、オクタデシル、ノナデシル、イコシル基等の直鎖状または分岐状のC1~20アルキル基等が挙げられる。アルキル基の置換基としての炭素環としては、例えば、一部または全部が飽和されていてもよいC3~15の単環、二環または三環式芳香族性炭素環等が挙げられる。一部または全部が飽和されていてもよいC3~15の単環、二環または三環式芳香族性炭素環としては、例えば、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、シクロオクタン、シクロノナン、シクロデカン、シクロウンデカン、シクロドデカン、シクロトリドデカン、シクロテトラデカン、シクロペンタデカン、シクロペンテン、シクロヘキセン、シクロヘプテン、シクロオクテン、シクロペンタジエン、シクロヘキサジエン、シクロヘプタジエン、シクロオクタジエン、ベンゼン、ペンタレン、パーヒドロペンタレン、アズレン、パーヒドロアズレン、インデン、パーヒドロインデン、インダン、ナフタレン、ジヒドロナフタレン、テトラヒドロナフタレン、パーヒドロナフタレン、ヘプタレン、パーヒドロヘプタレン、ビフェニレン、as-インダセン、s-インダセン、アセナフチレン、アセナフテン、フルオレン、フェナレン、フェナントレン、アントラセン環等が挙げられる。また、一部または全部が飽和されていてもよいC3~15の単環、二環または三環式芳香族性炭素環にはスピロ結合した二環式炭素環、および架橋した二環式炭素環も含まれ、例えばスピロ[4.4]ノナン、スピロ[4.5]デカン、スピロ[5.5]ウンデカン、ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-エン、ビシクロ[3.1.1]ヘプタン、ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-エン、ビシクロ[2.2.2]オクタン、ビシクロ[2.2.2]オクタ-2-エン、アダマンタン、ノルアダマンタン環等が挙げられる。ここでアルキル基の置換基としての炭素環の置換基としては、C1~8アルキル基例えば、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル基等、水酸基、アミノ基、カルボキシル基、ニトロ基、モノ-またはジ-C1~6アルキルアミノ基例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ等、C1~6アルコキシ基例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ヘキシルオキシ等、C1~6アルコキシカルボニル基例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル等、C1~6アルキルカルボニルオキシ基例えば、アセトキシ、エチルカルボニルオキシ等、C1~4アルキルチオ基例えば、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ブチルチオ等、ハロゲン原子フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、トリハロメチル基例えば、トリフルオロメチル等等が挙げられ、これらの任意の置換基は置換可能な位置に1ないし4個置換していてもよい。アルキル基の置換基としての複素環としては、例えば、酸素原子、窒素原子または硫黄原子から選択される1ないし5個のヘテロ原子を含む、一部または全部飽和されていてもよい3~15員の単環、二環または三環式芳香族性複素環等が挙げられる。酸素原子、窒素原子または硫黄原子から選択される1ないし5個のヘテロ原子を含む、一部または全部飽和されていてもよい3~15員の単環、二環または三環式芳香族性複素環のうち、酸素原子、窒素原子または硫黄原子から選択される1ないし5個のヘテロ原子を含む、3~15員の単環、二環または三環式芳香族性複素環としては、例えば、ピロール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、ピラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、アゼピン、ジアゼピン、フラン、ピラン、オキセピン、チオフェン、チオピラン、チエピン、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、フラザン、オキサジアゾール、オキサジン、オキサジアジン、オキサゼピン、オキサジアゼピン、チアジアゾール、チアジン、チアジアジン、チアゼピン、チアジアゼピン、インドール、イソインドール、インドリジン、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソベンゾチオフェン、ジチアナフタレン、インダゾール、キノリン、イソキノリン、キノリジン、プリン、フタラジン、プテリジン、ナフチリジン、キノキサリン、キナゾリン、シンノリン、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、クロメン、ベンゾオキセピン、ベンゾオキサゼピン、ベンゾオキサジアゼピン、ベンゾチエピン、ベンゾチアゼピン、ベンゾチアジアゼピン、ベンゾアゼピン、ベンゾジアゼピン、ベンゾフラザン、ベンゾチアジアゾール、ベンゾトリアゾール、カルバゾール、β-カルボリン、アクリジン、フェナジン、ジベンゾフラン、キサンテン、ジベンゾチオフェン、フェノチアジン、フェノキサジン、フェノキサチイン、チアンスレン、フェナントリジン、フェナントロリン、ペリミジン環等が挙げられる。酸素原子、窒素原子または硫黄原子から選択される1ないし5個のヘテロ原子を含む、一部または全部飽和されていてもよい3~15員の単環、二環または三環式芳香族性複素環のうち、酸素原子、窒素原子または硫黄原子から選択される1ないし5個のヘテロ原子を含む、一部または全部飽和された3~15員の単環、二環または三環式複素環としては、アジリジン、アゼチジン、ピロリン、ピロリジン、イミダゾリン、イミダゾリジン、トリアゾリン、トリアゾリジン、テトラゾリン、テトラゾリジン、ピラゾリン、ピラゾリジン、ジヒドロピリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ジヒドロピラジン、テトラヒドロピラジン、ピペラジン、ジヒドロピリミジン、テトラヒドロピリミジン、パーヒドロピリミジン、ジヒドロピリダジン、テトラヒドロピリダジン、パーヒドロピリダジン、ジヒドロアゼピン、テトラヒドロアゼピン、パーヒドロアゼピン、ジヒドロジアゼピン、テトラヒドロジアゼピン、パーヒドロジアゼピン、オキシラン、オキセタン、ジヒドロフラン、テトラヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、ジヒドロオキセピン、テトラヒドロオキセピン、パーヒドロオキセピン、チイラン、チエタン、ジヒドロチオフェン、テトラヒドロチオフェン、ジヒドロチオピラン、テトラヒドロチオピラン、ジヒドロチエピン、テトラヒドロチエピン、パーヒドロチエピン、ジヒドロオキサゾール、テトラヒドロオキサゾールオキサゾリジン、ジヒドロイソオキサゾール、テトラヒドロイソオキサゾールイソオキサゾリジン、ジヒドロチアゾール、テトラヒドロチアゾールチアゾリジン、ジヒドロイソチアゾール、テトラヒドロイソチアゾールイソチアゾリジン、ジヒドロフラザン、テトラヒドロフラザン、ジヒドロオキサジアゾール、テトラヒドロオキサジアゾールオキサジアゾリジン、ジヒドロオキサジン、テトラヒドロオキサジン、ジヒドロオキサジアジン、テトラヒドロオキサジアジン、ジヒドロオキサゼピン、テトラヒドロオキサゼピン、パーヒドロオキサゼピン、ジヒドロオキサジアゼピン、テトラヒドロオキサジアゼピン、パーヒドロオキサジアゼピン、ジヒドロチアジアゾール、テトラヒドロチアジアゾールチアジアゾリジン、ジヒドロチアジン、テトラヒドロチアジン、ジヒドロチアジアジン、テトラヒドロチアジアジン、ジヒドロチアゼピン、テトラヒドロチアゼピン、パーヒドロチアゼピン、ジヒドロチアジアゼピン、テトラヒドロチアジアゼピン、パーヒドロチアジアゼピン、モルホリン、チオモルホリン、オキサチアン、インドリン、イソインドリン、ジヒドロベンゾフラン、パーヒドロベンゾフラン、ジヒドロイソベンゾフラン、パーヒドロイソベンゾフラン、ジヒドロベンゾチオフェン、パーヒドロベンゾチオフェン、ジヒドロイソベンゾチオフェン、パーヒドロイソベンゾチオフェン、ジヒドロインダゾール、パーヒドロインダゾール、ジヒドロキノリン、テトラヒドロキノリン、パーヒドロキノリン、ジヒドロイソキノリン、テトラヒドロイソキノリン、パーヒドロイソキノリン、ジヒドロフタラジン、テトラヒドロフタラジン、パーヒドロフタラジン、ジヒドロナフチリジン、テトラヒドロナフチリジン、パーヒドロナフチリジン、ジヒドロキノキサリン、テトラヒドロキノキサリン、パーヒドロキノキサリン、ジヒドロキナゾリン、テトラヒドロキナゾリン、パーヒドロキナゾリン、ジヒドロシンノリン、テトラヒドロシンノリン、パーヒドロシンノリン、ベンゾオキサチアン、ジヒドロベンゾオキサジン、ジヒドロベンゾチアジン、ピラジノモルホリン、ジヒドロベンゾオキサゾール、パーヒドロベンゾオキサゾール、ジヒドロベンゾチアゾール、パーヒドロベンゾチアゾール、ジヒドロベンゾイミダゾール、パーヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロベンゾアゼピン、テトラヒドロベンゾアゼピン、ジヒドロベンゾジアゼピン、テトラヒドロベンゾジアゼピン、ベンゾジオキセパン、ジヒドロベンゾオキサゼピン、テトラヒドロベンゾオキサゼピン、ジヒドロカルバゾール、テトラヒドロカルバゾール、パーヒドロカルバゾール、ジヒドロアクリジン、テトラヒドロアクリジン、パーヒドロアクリジン、ジヒドロジベンゾフラン、ジヒドロジベンゾチオフェン、テトラヒドロジベンゾフラン、テトラヒドロジベンゾチオフェン、パーヒドロジベンゾフラン、パーヒドロジベンゾチオフェン、ジオキソラン、ジオキサン、ジチオラン、ジチアン、ジオキサインダン、ベンゾジオキサン、クロマン、ベンゾジチオラン、ベンゾジチアン環等が挙げられる。ここでアルキル基の置換基としての複素環の置換基としては、C1~8アルキル基例えば、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル基等、水酸基、アミノ基、カルボキシル基、ニトロ基、モノ-またはジ-C1~6アルキルアミノ基例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ等、C1~6アルコキシ基例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ヘキシルオキシ等、C1~6アルコキシカルボニル基例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル等、C1~6アルキルカルボニルオキシ基例えば、アセトキシ、エチルカルボニルオキシ等、C1~4アルキルチオ基例えば、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ブチルチオ等、ハロゲン原子フッ素、塩素、臭素、ヨウ素等が挙げられ、これらの任意の置換基は置換可能な位置に1ないし4個置換していてもよい。置換基としての置換基を有していてもよいアルケニル基におけるアルケニル基としては、例えば、エテニル、プロペニル、ブテニル、ペンテニル、ヘキセニル等の直鎖状または分岐状のC2~6アルケニル基等が挙げられる。ここでアルケニル基の置換基は、前記置換基を有していてもよいアルキル基における置換基と同じ意味を表わす。置換基としての置換基を有していてもよいアルキニル基におけるアルキニル基としては、例えば、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル等の直鎖状または分岐状のC2~6アルキニル基等が挙げられる。ここでアルキニル基の置換基は、前記置換基を有していてもよいアルキル基における置換基と同じ意味を表わす。置換基としての置換基を有していてもよい炭素環基における炭素環としては、例えば一部または全部が飽和されていてもよいC3~15の単環、二環または三環式芳香族性炭素環等が挙げられる。一部または全部が飽和されていてもよいC3~15の単環、二環または三環式芳香族性炭素環としては、例えば、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、シクロオクタン、シクロノナン、シクロデカン、シクロウンデカン、シクロドデカン、シクロトリドデカン、シクロテトラデカン、シクロペンタデカン、シクロペンテン、シクロヘキセン、シクロヘプテン、シクロオクテン、シクロペンタジエン、シクロヘキサジエン、シクロヘプタジエン、シクロオクタジエン、ベンゼン、ペンタレン、パーヒドロペンタレン、アズレン、パーヒドロアズレン、インデン、パーヒドロインデン、インダン、ナフタレン、ジヒドロナフタレン、テトラヒドロナフタレン、パーヒドロナフタレン、ヘプタレン、パーヒドロヘプタレン、ビフェニレン、as-インダセン、s-インダセン、アセナフチレン、アセナフテン、フルオレン、フェナレン、フェナントレン、アントラセン環等が挙げられる。また、一部または全部が飽和されていてもよいC3~15の単環、二環または三環式芳香族性炭素環にはスピロ結合した二環式炭素環、および架橋した二環式炭素環も含まれ、例えばスピロ[4.4]ノナン、スピロ[4.5]デカン、スピロ[5.5]ウンデカン、ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-エン、ビシクロ[3.1.1]ヘプタン、ビシクロ[3.1.1]ヘプタ-2-エン、ビシクロ[2.2.2]オクタン、ビシクロ[2.2.2]オクタ-2-エン、アダマンタン、ノルアダマンタン環等が挙げられる。ここで炭素環の置換基としては、例えば、C1~4アルキル基例えば、メチル、エチル、プロピル、ブチル等、C2~4アルケニル基例えば、エテニル、プロペニル、ブテニル等、C2~4アルキニル基例えば、エチニル、プロピニル、ブチニル等、水酸基、C1~4アルコキシ基例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ等、C1~6アルコキシカルボニル基例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニル等、チオール基、C1~4アルキルチオ基例えば、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ブチルチオ等、アミノ基、モノ-またはジ-C1~4アルキルアミノ基例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ等、ハロゲン原子フッ素、塩素、臭素、ヨウ素、トリハロメチル基例えば、トリフルオロメチル等、トリハロメトキシ基例えば、トリフルオロメトキシ等、トリハロメチルチオ基例えば、トリフルオロメチルチオ等、ジハロメチルチオ基例えば、ジフルオロメチルチオ等、シアノ基、ニトロ基等が挙げられ、これらの任意の置換基は置換可能な位置に1ないし4個置換していてもよい。置換基としての置換基を有していてもよい複素環基における複素環としては、例えば、酸素原子、窒素原子または硫黄原子から選択される1ないし5個のヘテロ原子を含む、一部または全部飽和されていてもよい3~15員の単環、二環または三環式芳香族性複素環等が挙げられる。酸素原子、窒素原子または硫黄原子から選択される1ないし5個のヘテロ原子を含む、一部または全部飽和されていてもよい3~15員の単環、二環または三環式芳香族性複素環のうち、酸素原子、窒素原子または硫黄原子から選択される1ないし5個のヘテロ原子を含む、3~15員の単環、二環または三環式芳香族性複素環としては、例えば、ピロール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、ピラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、アゼピン、ジアゼピン、フラン、ピラン、オキセピン、チオフェン、チオピラン、チエピン、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、フラザン、オキサジアゾール、オキサジン、オキサジアジン、オキサゼピン、オキサジアゼピン、チアジアゾール、チアジン、チアジアジン、チアゼピン、チアジアゼピン、インドール、イソインドール、インドリジン、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソベンゾチオフェン、ジチアナフタレン、インダゾール、キノリン、イソキノリン、キノリジン、プリン、フタラジン、プテリジン、ナフチリジン、キノキサリン、キナゾリン、シンノリン、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、クロメン、ベンゾオキセピン、ベンゾオキサゼピン、ベンゾオキサジアゼピン、ベンゾチエピン、ベンゾチアゼピン、ベンゾチアジアゼピン、ベンゾアゼピン、ベンゾジアゼピン、ベンゾフラザン、ベンゾチアジアゾール、ベンゾトリアゾール、カルバゾール、β-カルボリン、アクリジン、フェナジン、ジベンゾフラン、キサンテン、ジベンゾチオフェン、フェノチアジン、フェノキサジン、フェノキサチイン、チアンスレン、フェナントリジン、フェナントロリン、ペリミジン環等が挙げられる。酸素原子、窒素原子または硫黄原子から選択される1ないし5個のヘテロ原子を含む、一部または全部飽和されていてもよい3~15員の単環、二環または三環式芳香族性複素環のうち、酸素原子、窒素原子または硫黄原子から選択される1ないし5個のヘテロ原子を含む、一部または全部飽和された3~15員の単環、二環または三環式複素環としては、アジリジン、アゼチジン、ピロリン、ピロリジン、イミダゾリン、イミダゾリジン、トリアゾリン、トリアゾリジン、テトラゾリン、テトラゾリジン、ピラゾリン、ピラゾリジン、ジヒドロピリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ジヒドロピラジン、テトラヒドロピラジン、ピペラジン、ジヒドロピリミジン、テトラヒドロピリミジン、パーヒドロピリミジン、ジヒドロピリダジン、テトラヒドロピリダジン、パーヒドロピリダジン、ジヒドロアゼピン、テトラヒドロアゼピン、パーヒドロアゼピン、ジヒドロジアゼピン、テトラヒドロジアゼピン、パーヒドロジアゼピン、オキシラン、オキセタン、ジヒドロフラン、テトラヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、ジヒドロオキセピン、テトラヒドロオキセピン、パーヒドロオキセピン、チイラン、チエタン、ジヒドロチオフェン、テトラヒドロチオフェン、ジヒドロチオピラン、テトラヒドロチオピラン、ジヒドロチエピン、テトラヒドロチエピン、パーヒドロチエピン、ジヒドロオキサゾール、テトラヒドロオキサゾールオキサゾリジン、ジヒドロイソオキサゾール、テトラヒドロイソオキサゾールイソオキサゾリジン、ジヒドロチアゾール、テトラヒドロチアゾールチアゾリジン、ジヒドロイソチアゾール、テトラヒドロイソチアゾールイソチアゾリジン、ジヒドロフラザン、テトラヒドロフラザン、ジヒドロオキサジアゾール、テトラヒドロオキサジアゾールオキサジアゾリジン、ジヒドロオキサジン、テトラヒドロオキサジン、ジヒドロオキサジアジン、テトラヒドロオキサジアジン、ジヒドロオキサゼピン、テトラヒドロオキサゼピン、パーヒドロオキサゼピン、ジヒドロオキサジアゼピン、テトラヒドロオキサジアゼピン、パーヒドロオキサジアゼピン、ジヒドロチアジアゾール、テトラヒドロチアジアゾールチアジアゾリジン、ジヒドロチアジン、テトラヒドロチアジン、ジヒドロチアジアジン、テトラヒドロチアジアジン、ジヒドロチアゼピン、テトラヒドロチアゼピン、パーヒドロチアゼピン、ジヒドロチアジアゼピン、テトラヒドロチアジアゼピン、パーヒドロチアジアゼピン、モルホリン、チオモルホリン、オキサチアン、インドリン、イソインドリン、ジヒドロベンゾフラン、パーヒドロベンゾフラン、ジヒドロイソベンゾフラン、パーヒドロイソベンゾフラン、ジヒドロベンゾチオフェン、パーヒドロベンゾチオフェン、ジヒドロイソベンゾチオフェン、パーヒドロイソベンゾチオフェン、ジヒドロインダゾール、パーヒドロインダゾール、ジヒドロキノリン、テトラヒドロキノリン、パーヒドロキノリン、ジヒドロイソキノリン、テトラヒドロイソキノリン、パーヒドロイソキノリン、ジヒドロフタラジン、テトラヒドロフタラジン、パーヒドロフタラジン、ジヒドロナフチリジン、テトラヒドロナフチリジン、パーヒドロナフチリジン、ジヒドロキノキサリン、テトラヒドロキノキサリン、パーヒドロキノキサリン、ジヒドロキナゾリン、テトラヒドロキナゾリン、パーヒドロキナゾリン、ジヒドロシンノリン、テトラヒドロシンノリン、パーヒドロシンノリン、ベンゾオキサチアン、ジヒドロベンゾオキサジン、ジヒドロベンゾチアジン、ピラジノモルホリン、ジヒドロベンゾオキサゾール、パーヒドロベンゾオキサゾール、ジヒドロベンゾチアゾール、パーヒドロベンゾチアゾール、ジヒドロベンゾイミダゾール、パーヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロベンゾアゼピン、テトラヒドロベンゾアゼピン、ジヒドロベンゾジアゼピン、テトラヒドロベンゾジアゼピン、ベンゾジオキセパン、ジヒドロベンゾオキサゼピン、テトラヒドロベンゾオキサゼピン、ジヒドロカルバゾール、テトラヒドロカルバゾール、パーヒドロカルバゾール、ジヒドロアクリジン、テトラヒドロアクリジン、パーヒドロアクリジン、ジヒドロジベンゾフラン、ジヒドロジベンゾチオフェン、テトラヒドロジベンゾフラン、テトラヒドロジベンゾチオフェン、パーヒドロジベンゾフラン、パーヒドロジベンゾチオフェン、ジオキソラン、ジオキサン、ジチオラン、ジチアン、ジオキサインダン、ベンゾジオキサン、クロマン、ベンゾジチオラン、ベンゾジチアン環等が挙げられる。ここで複素環の置換基は、前記置換基を有していてもよい炭素環基における置換基と同じ意味を表わし、これらの任意の置換基は置換可能な位置に1ないし4個置換していてもよい。置換基としての置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいチオール基および置換基を有していてもよいアミノ基における置換基としては、例えば置換基を有していてもよいアルキル基前記置換基を有していてもよいアルキル基と同じ意味を表わす。、置換基を有していてもよい炭素環基前記置換基を有していてもよい炭素環基と同じ意味を表わす。、置換基を有していてもよい複素環基前記置換基を有していてもよい複素環基と同じ意味を表わす。、アルキルスルホニル基例えば、メチルスルホニル、エチルスルホニル等のC1~4アルキルスルホニル基等、芳香環スルホニル基例えば、フェニルスルホニル等のC6~10芳香環スルホニル基等、アシル基等が挙げられる。ここでアシル基としては、置換基を有していてもよいアルキルカルボニル基、置換基を有していてもよいアルケニルカルボニル基、置換基を有していてもよいアルキニルカルボニル基、置換基を有していてもよい炭素環カルボニル基、置換基を有していてもよい複素環カルボニル基が挙げられ、これらの任意の置換基は置換可能な位置に1ないし4個置換していてもよい。置換基を有していてもよいアルキルカルボニル基における置換基を有していてもよいアルキルは、前記置換基を有していてもよいアルキル基と同じ意味を表わす。置換基を有していてもよいアルケニルカルボニル基における置換基を有していてもよいアルケニルは、前記置換基を有していてもよいアルケニル基と同じ意味を表わす。置換基を有していてもよいアルキニルカルボニル基における置換基を有していてもよいアルキニルは、前記置換基を有していてもよいアルキニル基と同じ意味を表わす。置換基を有していてもよい炭素環カルボニル基における置換基を有していてもよい炭素環は、前記置換基を有していてもよい炭素環基と同じ意味を表わす。置換基を有していてもよい複素環カルボニル基における置換基を有していてもよい複素環は、前記置換基を有していてもよい複素環基と同じ意味を表わす。置換基としての置換基を有していてもよいカルバモイル基としては、無置換のカルバモイル基、N-モノ-C1~4アルキルカルバモイル例えば、N-メチルカルバモイル、N-エチルカルバモイル、N-プロピルカルバモイル、N-イソプロピルカルバモイル、N-ブチルカルバモイル等、N,N-ジC1~4アルキルカルバモイル例えば、N,N-ジメチルカルバモイル、N,N-ジエチルカルバモイル、N,N-ジプロピルカルバモイル、N,N-ジブチルカルバモイル等、1-ピペリジルカルボニル基等が挙げられる。置換基としての置換基を有していてもよいスルファモイル基としては、無置換のスルファモイル基、N-モノ-C1~4アルキルスルファモイル例えば、N-メチルスルファモイル、N-エチルスルファモイル、N-プロピルスルファモイル、N-イソプロピルスルファモイル、N-ブチルスルファモイル等、N,N-ジC1~4アルキルスルファモイル例えば、N,N-ジメチルスルファモイル、N,N-ジエチルスルファモイル、N,N-ジプロピルスルファモイル、N,N-ジブチルスルファモイル等等が挙げられる。本明細書中、鎖状置換基とは、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアルケニル基、置換基を有していてもよいアルキニル基を意味し、具体的には、例えば、Aで示される置換基を有していてもよい環状基における置換基として示される、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアルケニル基、または置換基を有していてもよいアルキニル基等が挙げられる。本明細書中、環状置換基とは、置換基を有していてもよい炭素環基または置換基を有していてもよい複素環基を意味し、具体的には、例えば、Aで示される置換基を有していてもよい環状基における置換基として示される、置換基を有していてもよい炭素環基または置換基を有していてもよい複素環基等が挙げられる。Aとして好ましくは、酸素原子、窒素原子および/または硫黄原子から選択される1~5個のヘテロ原子を含む、一部または全部飽和されていてもよい3~15員の単環式芳香族性複素環、または酸素原子、窒素原子および/または硫黄原子から選択される1~5個のヘテロ原子を含む、一部または全部飽和されていてもよい4~15員の二環または三環式芳香族性複素環であり、より好ましくは、ピロール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、ピラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、アゼピン、ジアゼピン、フラン、ピラン、オキセピン、チオフェン、チオピラン、チエピン、オキサゾール、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、フラザン、オキサジアゾール、オキサジン、オキサジアジン、オキサゼピン、オキサジアゼピン、チアジアゾール、チアジン、チアジアジン、チアゼピン、チアジアゼピン、アジリジン、アゼチジン、ピロリン、ピロリジン、イミダゾリン、イミダゾリジン、トリアゾリン、トリアゾリジン、テトラゾリン、テトラゾリジン、ピラゾリン、ピラゾリジン、ジヒドロピリジン、テトラヒドロピリジン、ピペリジン、ジヒドロピラジン、テトラヒドロピラジン、ピペラジン、ジヒドロピリミジン、テトラヒドロピリミジン、パーヒドロピリミジン、ジヒドロピリダジン、テトラヒドロピリダジン、パーヒドロピリダジン、ジヒドロアゼピン、テトラヒドロアゼピン、パーヒドロアゼピン、ジヒドロジアゼピン、テトラヒドロジアゼピン、パーヒドロジアゼピン、オキシラン、オキセタン、ジヒドロフラン、テトラヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピラン、ジヒドロオキセピン、テトラヒドロオキセピン、パーヒドロオキセピン、チイラン、チエタン、ジヒドロチオフェン、テトラヒドロチオフェン、ジヒドロチオピラン、テトラヒドロチオピラン、ジヒドロチエピン、テトラヒドロチエピン、パーヒドロチエピン、ジヒドロオキサゾール、テトラヒドロオキサゾールオキサゾリジン、ジヒドロイソオキサゾール、テトラヒドロイソオキサゾールイソオキサゾリジン、ジヒドロチアゾール、テトラヒドロチアゾールチアゾリジン、ジヒドロイソチアゾール、テトラヒドロイソチアゾールイソチアゾリジン、ジヒドロフラザン、テトラヒドロフラザン、ジヒドロオキサジアゾール、テトラヒドロオキサジアゾールオキサジアゾリジン、ジヒドロオキサジン、テトラヒドロオキサジン、ジヒドロオキサジアジン、テトラヒドロオキサジアジン、ジヒドロオキサゼピン、テトラヒドロオキサゼピン、パーヒドロオキサゼピン、ジヒドロオキサジアゼピン、テトラヒドロオキサジアゼピン、パーヒドロオキサジアゼピン、ジヒドロチアジアゾール、テトラヒドロチアジアゾールチアジアゾリジン、ジヒドロチアジン、テトラヒドロチアジン、ジヒドロチアジアジン、テトラヒドロチアジアジン、ジヒドロチアゼピン、テトラヒドロチアゼピン、パーヒドロチアゼピン、ジヒドロチアジアゼピン、テトラヒドロチアジアゼピン、パーヒドロチアジアゼピン、モルホリン、チオモルホリン、オキサチアン、ジオキソラン、ジオキサン、ジチオラン、ジチアン、インドール、イソインドール、インドリジン、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソベンゾチオフェン、ジチアナフタレン、インダゾール、キノリン、イソキノリン、キノリジン、プリン、フタラジン、プテリジン、ナフチリジン、キノキサリン、キナゾリン、シンノリン、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、クロメン、ベンゾオキセピン、ベンゾオキサゼピン、ベンゾオキサジアゼピン、ベンゾチエピン、ベンゾチアゼピン、ベンゾチアジアゼピン、ベンゾアゼピン、ベンゾジアゼピン、ベンゾフラザン、ベンゾチアジアゾール、ベンゾトリアゾール、カルバゾール、β-カルボリン、アクリジン、フェナジン、ジベンゾフラン、キサンテン、ジベンゾチオフェン、フェノチアジン、フェノキサジン、フェノキサチイン、チアンスレン、フェナントリジン、フェナントロリン、ペリミジン、インドリン、イソインドリン、ジヒドロベンゾフラン、パーヒドロベンゾフラン、ジヒドロイソベンゾフラン、パーヒドロイソベンゾフラン、ジヒドロベンゾチオフェン、パーヒドロベンゾチオフェン、ジヒドロイソベンゾチオフェン、パーヒドロイソベンゾチオフェン、ジヒドロインダゾール、パーヒドロインダゾール、ジヒドロキノリン、テトラヒドロキノリン、パーヒドロキノリン、ジヒドロイソキノリン、テトラヒドロイソキノリン、パーヒドロイソキノリン、ジヒドロフタラジン、テトラヒドロフタラジン、パーヒドロフタラジン、ジヒドロナフチリジン、テトラヒドロナフチリジン、パーヒドロナフチリジン、ジヒドロキノキサリン、テトラヒドロキノキサリン、パーヒドロキノキサリン、ジヒドロキナゾリン、テトラヒドロキナゾリン、パーヒドロキナゾリン、ジヒドロシンノリン、テトラヒドロシンノリン、パーヒドロシンノリン、ベンゾオキサチアン、ジヒドロベンゾオキサジン、ジヒドロベンゾチアジン、ピラジノモルホリン、ジヒドロベンゾオキサゾール、パーヒドロベンゾオキサゾール、ジヒドロベンゾチアゾール、パーヒドロベンゾチアゾール、ジヒドロベンゾイミダゾール、パーヒドロベンゾイミダゾール、ジヒドロベンゾアゼピン、テトラヒドロベンゾアゼピン、ジヒドロベンゾジアゼピン、テトラヒドロベンゾジアゼピン、ベンゾジオキセパン、ジヒドロベンゾオキサゼピン、テトラヒドロベンゾオキサゼピン、ジヒドロカルバゾール、テトラヒドロカルバゾール、パーヒドロカルバゾール、ジヒドロアクリジン、テトラヒドロアクリジン、パーヒドロアクリジン、ジヒドロジベンゾフラン、ジヒドロジベンゾチオフェン、テトラヒドロジベンゾフラン、テトラヒドロジベンゾチオフェン、パーヒドロジベンゾフラン、パーヒドロジベンゾチオフェン、ジオキサインダン、ベンゾジオキサン、クロマン、ベンゾジチオラン、ベンゾジチアン、アザスピロ[4.4]ノナン、オキサザスピロ[4.4]ノナン、ジオキサスピロ[4.4]ノナン、アザスピロ[4.5]デカン、チアスピロ[4.5]デカン、ジチアスピロ[4.5]デカン、ジオキサスピロ[4.5]デカン、オキサザスピロ[4.5]デカン、アザスピロ[5.5]ウンデカン、オキサスピロ[5.5]ウンデカン、ジオキサスピロ[5.5]ウンデカン、アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン、オキサビシクロ[2.2.1]ヘプタン、アザビシクロ[3.1.1]ヘプタン、アザビシクロ[3.2.1]オクタン、オキサビシクロ[3.2.1]オクタン、アザビシクロ[2.2.2]オクタン、ジアザビシクロ[2.2.2]オクタン、テトラヒドロ-β-カルボリン、ヘキサヒドロアゼピノ[3,4-b]インドール、1,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロアゼピノ[4,3-f]インダゾール、1,5,6,7,8,9-ヘキサヒドロピラゾロ[4’,3’:5,6]ピリド[2,3-c]アゼピン、5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-g]イソキノリン、または5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[3,4-b]-1,7-ナフチリジン環であり、さらに好ましくは、式中、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。式中、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。または式中、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。である。Bとして好ましくは芳香環であり、より好ましくはベンゼン、アズレン、ナフタレン、フェナントレン、アントラセン、ピロール、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、ピラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、フラン、チオフェン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、フラザン、オキサジアゾール、チアジアゾール、インドール、イソインドール、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾチオフェン、イソベンゾチオフェン、インダゾール、キノリン、イソキノリン、プリン、フタラジン、プテリジン、ナフチリジン、キノキサリン、キナゾリン、シンノリン、ベンゾオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、ベンゾフラザン、ベンゾチアジアゾール、ベンゾトリアゾール、カルバゾール、β-カルボリン、アクリジン、フェナジン、ジベンゾフラン、ジベンゾチオフェン、フェナントリジン、フェナントロリン、またはペリミジン環であり、さらに好ましくはベンゼン、ピリジン、オキサゾール、チオフェン、フラン、またはピリミジン環であり、最も好ましくはベンゼンまたはピリジン環である。Bの炭素環としては、好ましくは二以上の置換基を有する炭素環であり、より好ましくは式中、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。であり、さらに好ましくは式中、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。式中、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。式中、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。式中、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。または式中、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。である。Bの複素環としては、好ましくは二以上の置換基を有する複素環であり、より好ましくは式中、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。である。Xとして好ましくは単結合、置換基を有していてもよいC1~6アルキレン基、酸素原子、硫黄原子、または置換基を有していてもよい窒素原子であり、より好ましくは単結合、カルボニル基、チオカルボニル基、酸素原子、またはC1~6アルキル基で置換基を有していてもよい窒素原子であり、さらに好ましくは単結合、カルボニル基、チオカルボニル基、-NH-基であり、最も好ましくは単結合である。Yとして好ましくは単結合、置換基を有していてもよいC1~6アルキレン基、酸素原子、硫黄原子、または置換基を有していてもよい窒素原子であり、より好ましくは単結合、カルボニル基、チオカルボニル基、酸素原子、またはC1~6アルキル基で置換基を有していてもよい窒素原子であり、さらに好ましくは単結合、カルボニル基、チオカルボニル基、-NH-基であり、最も好ましくはカルボニル基またはチオカルボニル基である。Zとして好ましくは単結合、置換基を有していてもよいC1~6アルキレン基、酸素原子、硫黄原子、または置換基を有していてもよい窒素原子であり、より好ましくは単結合、カルボニル基、チオカルボニル基、酸素原子、またはC1~6アルキル基で置換基を有していてもよい窒素原子であり、さらに好ましくは単結合、カルボニル基、チオカルボニル基、-NH-基であり、最も好ましくは-NH-基である。Aの置換基としてのR1として好ましくは、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよい炭素環基、置換基を有していてもよい複素環基、または置換基を有していてもよいアミノ基であり、より好ましくは、置換基を有していてもよいアルキル基または置換基を有していてもよい炭素環基であり、さらに好ましくは、複素環で置換されたメチル基、エトキシメチル基、イソプロピル基、n-ブチル基、tert-ブチル基、3-メチルブチル基、1-エチルプロピル基、2-エチルブチル基、シクロペンチルメチル基、シクロヘキシルメチル基、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、テトラヒドロピラニル基、フェニル基、フルオロフェニル基、クロロフェニル基、ブロモフェニル基、トルイル基、メトキシフェニル基、またはナフチル基である。R2として好ましくは、水酸基である。R4として好ましくは、置換基を有していてもよい環状基、または置換基を有していてもよいアミノ基であり、より好ましくは、置換基を有していてもよい複素環である。R5として好ましくは、水素原子である。R8として好ましくは、水素原子、メチル基、またはエチル基である。R11として好ましくは、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、アルコキシカルボニル基、シアノ基、またはハロゲン原子であり、より好ましくは、トリフルオロメチル基、置換基を有していてもよいフェノキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シアノ基、フッ素原子、または塩素原子である。R12として好ましくは、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、アルコキシカルボニル基、シアノ基、またはハロゲン原子であり、より好ましくは、トリフルオロメチル基、置換基を有していてもよいフェノキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シアノ基、フッ素原子、または塩素原子である。R13として好ましくは、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、アルコキシカルボニル基、シアノ基、またはハロゲン原子であり、より好ましくは、トリフルオロメチル基、置換基を有していてもよいフェノキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シアノ基、フッ素原子、または塩素原子である。R14として好ましくは、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、アルコキシカルボニル基、シアノ基、またはハロゲン原子であり、より好ましくは、トリフルオロメチル基、置換基を有していてもよいフェノキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シアノ基、フッ素原子、または塩素原子である。R15として好ましくは、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、アルコキシカルボニル基、シアノ基、またはハロゲン原子であり、より好ましくは、トリフルオロメチル基、置換基を有していてもよいフェノキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シアノ基、フッ素原子、または塩素原子である。R16として好ましくは、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、アルコキシカルボニル基、シアノ基、またはハロゲン原子であり、より好ましくは、トリフルオロメチル基、置換基を有していてもよいフェノキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シアノ基、フッ素原子、または塩素原子である。R17として好ましくは、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、アルコキシカルボニル基、またはシアノ基であり、より好ましくは、置換基を有していてもよいフェノキシ基、シクロヘキシルオキシ基、またはシアノ基である。R18として好ましくは、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、アルコキシカルボニル基、またはシアノ基であり、より好ましくは、置換基を有していてもよいフェノキシ基、シクロヘキシルオキシ基、またはシアノ基である。R19として好ましくは、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、アルコキシカルボニル基、またはシアノ基であり、より好ましくは、置換基を有していてもよいフェノキシ基、シクロヘキシルオキシ基、またはシアノ基である。R20として好ましくは、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、アルコキシカルボニル基、またはシアノ基であり、より好ましくは、置換基を有していてもよいフェノキシ基、シクロヘキシルオキシ基、またはシアノ基である。rとして好ましくは、0または1、2の整数であり、より好ましくは0である。sとして好ましくは、0または1、2の整数であり、より好ましくは0である。tとして好ましくは、0または1、2の整数であり、より好ましくは0である。uとして好ましくは、0または1、2の整数であり、より好ましくは0である。nとして好ましくは、1である。mとして好ましくは、1、2の整数であり、より好ましくは1である。Gとして好ましくは、炭素原子、窒素原子または酸素原子であり、より好ましくは、炭素原子または窒素原子である。pとして好ましくは、0または1であり、より好ましくは0である。qとして好ましくは、1、2の整数であり、より好ましくは1である。一般式IIで示される化合物の式中の各基の定義は、WO0198301号明細書に詳しく記載されている。本発明で使用するEDG-5アンタゴニストは、EDG-5に作用し、EDG-5を不活性化するものであれば何でも構わない。例えば、一般式Iで示される化合物が好適に用いられる。具体的には、実施例に記載される化合物はすべて好ましい。また、本発明において好ましく使用される化合物としては、WO0198301号明細書の実施例に記載されている化合物が挙げられる。中でも、N-1H-1,3,4-トリメチルピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イルアミノ-N’-3-クロロフェニル尿素、N-2,6-ジクロロ-4-ピリジニル-2-4-イソプロピル-1,3-ジメチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イルヒドラジンカルボキサミドが特に好ましい。本発明で使用するEDG-5アゴニストは、EDG-5に作用し、EDG-5を活性化するものであれば何でも構わない。本発明においては、特に指示しない限り異性体はこれをすべて包含する。例えば、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキレン、アルケニレン、アルキニレンには直鎖のものおよび分枝鎖のものが含まれる。さらに、二重結合、環、縮合環における異性体E、Z、シス、トランス体、不斉炭素の存在等による異性体R、S体、α、β配置、エナンチオマー、ジアステレオマー、旋光性を有する光学活性体D、L、d、l体、クロマトグラフ分離による極性体高極性体、低極性体、平衡化合物、回転異性体、これらの任意の割合の混合物、ラセミ混合物は、すべて本発明に含まれる。一般式Iで示される化合物は、公知の方法で薬学的に許容される塩に変換される。薬学的に許容される塩は、水溶性のものが好ましい。本発明化合物の薬学的に許容される塩としては、例えば、アルカリ金属カリウム、ナトリウム、リチウム等の塩、アルカリ土類金属カルシウム、マグネシウム等の塩、アンモニウム塩テトラメチルアンモニウム塩、テトラブチルアンモニウム塩等、有機アミントリエチルアミン、メチルアミン、ジメチルアミン、シクロペンチルアミン、ベンジルアミン、フェネチルアミン、ピペリジン、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリスヒドロキシメチルメチルアミン、リジン、アルギニン、N-メチル-D-グルカミン等の塩、酸付加物塩無機酸塩塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、硫酸塩、リン酸塩、硝酸塩等、有機酸塩酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、乳酸塩、酒石酸塩、シュウ酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、安息香酸塩、クエン酸塩、メタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、トルエンスルホン酸塩、イセチオン酸塩、グルクロン酸塩、グルコン酸塩等等が挙げられる。本発明化合物の薬学的に許容される塩には、溶媒和物、または上記本発明化合物のアルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、有機アミン塩、酸付加物塩の溶媒和物も含まれる。溶媒和物は非毒性かつ水溶性であることが好ましい。適当な溶媒和物としては、例えば水、アルコール系溶媒エタノール等等の溶媒和物が挙げられる。また、一般式Iで示される化合物のプロドラッグは、生体内において酵素や胃酸等による反応により一般式Iで示される化合物に変換される化合物をいう。一般式Iで示される化合物のプロドラッグとしては、一般式Iで示される化合物がアミノ基を有する場合、そのアミノ基がアシル化、アルキル化、リン酸化された化合物例えば、一般式Iで示される化合物のアミノ基がエイコサノイル化、アラニル化、ペンチルアミノカルボニル化、5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソレン-4-イルメトキシカルボニル化、テトラヒドロフラニル化、ピロリジルメチル化、ピバロイルオキシメチル化、アセトキシメチル化、tert-ブチル化された化合物等;一般式Iで示される化合物が水酸基を有する場合、その水酸基がアシル化、アルキル化、リン酸化、ホウ酸化された化合物例えば、一般式Iで示される化合物の水酸基がアセチル化、パルミトイル化、プロパノイル化、ピバロイル化、サクシニル化、フマリル化、アラニル化、ジメチルアミノメチルカルボニル化された化合物等;一般式Iで示される化合物がカルボキシ基を有する場合そのカルボキシ基がエステル化、アミド化された化合物例えば、一般式Iで示される化合物のカルボキシ基がエチルエステル化、フェニルエステル化、カルボキシメチルエステル化、ジメチルアミノメチルエステル化、ピバロイルオキシメチルエステル化、エトキシカルボニルオキシエチルエステル化、フタリジルエステル化、5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソレン-4-イルメチルエステル化、シクロヘキシルオキシカルボニルエチルエステル化、メチルアミド化された化合物等;等が挙げられる。これらの化合物は自体公知の方法によって製造することができる。また、一般式Iで示される化合物のプロドラッグは水和物および非水和物のいずれであってもよい。[本発明化合物の製造方法]一般式Iで示される本発明化合物は、公知の方法、例えば以下に示す方法、これらに準ずる方法または実施例に示す方法に従って製造することができる。なお、以下各製造方法において、原料化合物は塩として用いてよい。このような塩としては、前記した一般式Iの薬学的に許容される塩として記載されたものが用いられる。a一般式Iで示される化合物のうち、Aが窒素原子を含有する複素環基を表わし、Xが単結合を表わし、Yが-CO-または-CS-を表わし、Zが-NR103-または-NH-を表わし、Bが置換基を有していてもよい環状基を表わす化合物、すなわち一般式I-1式中、A1は、窒素原子を含有する複素環基を表わし、Wは酸素原子または硫黄原子を表わし、R200は水素原子またはR103を表わし、その他の記号は前記と同じ意味を表わす。で示される化合物は、以下の方法によって製造することができる。一般式I-1で示される化合物は、一般式III式中、A11はA1と同じ意味を表わすが、A11によって表わされる基に含まれるカルボキシル基、水酸基、アミノ基またはチオール基は保護が必要な場合には保護されているものとする。で示される化合物と、一般式IV式中、Lは脱離基例えば、ハロゲン原子、イミダゾリル基等を表わし、B1およびR2001はBおよびR200と同じ意味を表わすが、B1およびR2001によって表わされる基に含まれるカルボキシル基、水酸基、アミノ基またはチオール基は保護が必要な場合には保護されているものとする。その他の記号は前記と同じ意味を表わす。で示される化合物を反応に付し、さらに必要に応じて保護基の脱保護反応に付すことにより製造することができる。一般式IIIで示される化合物と、一般式IVで示される化合物の反応は、例えば、一般式IIIで示される化合物を塩基ピリジン、トリエチルアミン、ジメチルアニリン、ジメチルアミノピリジン、ジイソプロピルエチルアミン等の存在下、一般式IVで示される化合物と有機溶媒クロロホルム、ジクロロメタン、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン等中、0°C~還流温度の温度で反応させることにより行なわれる。または、一般式IIIで示される化合物を有機溶媒ジオキサン、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル等中、アルカリ水溶液重曹水または水酸化ナトリウム溶液等を用いて、一般式IVで示される化合物と0°C~還流温度の温度で反応させることにより行なうこともできる。カルボキシル基、水酸基、アミノ基またはチオール基の保護基の脱保護反応は、よく知られており、例えば、1アルカリ加水分解、2酸性条件下における脱保護反応、3加水素分解による脱保護反応、4シリル基の脱保護反応、5金属を用いた脱保護反応、6金属錯体を用いた脱保護反応等が挙げられる。これらの方法を具体的に説明すると、1アルカリ加水分解による脱保護反応は、例えば、有機溶媒メタノール、テトラヒドロフラン、ジオキサン等中、アルカリ金属の水酸化物水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化リチウム等、アルカリ土類金属の水酸化物水酸化バリウム、水酸化カルシウム等または炭酸塩炭酸ナトリウム、炭酸カリウム等あるいはその水溶液もしくはこれらの混合物を用いて、0~40°Cの温度で行なわれる。2酸条件下での脱保護反応は、例えば、有機溶媒ジクロロメタン、クロロホルム、ジオキサン、酢酸エチル、アニソール等中、有機酸酢酸、トリフルオロ酢酸、メタンスルホン酸、p-トシル酸等、または無機酸塩酸、硫酸等もしくはこれらの混合物臭化水素/酢酸等中、2,2,2-トリフルオロエタノールの存在下または非存在下、0~100°Cの温度で行なわれる。3加水素分解による脱保護反応は、例えば、溶媒エーテル系テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジメトキシエタン、ジエチルエーテル等、アルコール系メタノール、エタノール等、ベンゼン系ベンゼン、トルエン等、ケトン系アセトン、メチルエチルケトン等、ニトリル系アセトニトリル等、アミド系ジメチルホルムアミド等、水、酢酸エチル、酢酸またはそれらの2以上の混合溶媒等中、触媒パラジウム-炭素、パラジウム黒、水酸化パラジウム-炭素、酸化白金、ラネーニッケル等の存在下、常圧または加圧下の水素雰囲気下またはギ酸アンモニウム存在下、0~200°Cの温度で行なわれる。4シリル基の脱保護反応は、例えば、水と混和しうる有機溶媒テトラヒドロフラン、アセトニトリル等中、テトラブチルアンモニウムフルオライドを用いて、0~40°Cの温度で行なわれる。5金属を用いた脱保護反応は、例えば、酸性溶媒酢酸、pH42~72の緩衝液またはそれらの溶液とテトラヒドロフラン等の有機溶媒との混合液中、粉末亜鉛の存在下、必要であれば超音波をかけながら、0~40°Cの温度で行なわれる。6金属錯体を用いる脱保護反応は、例えば、有機溶媒ジクロロメタン、ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフラン、酢酸エチル、アセトニトリル、ジオキサン、エタノール等、水またはそれらの混合溶媒中、トラップ試薬水素化トリブチルスズ、トリエチルシラン、ジメドン、モルホリン、ジエチルアミン、ピロリジン等、有機酸酢酸、ギ酸、2-エチルヘキサン酸等および/または有機酸塩2-エチルヘキサン酸ナトリウム、2-エチルヘキサン酸カリウム等の存在下、ホスフィン系試薬トリフェニルホスフィン等の存在下または非存在下、金属錯体テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム0、二塩化ビストリフェニルホスフィンパラジウムII、酢酸パラジウムII、塩化トリストリフェニルホスフィンロジウムI等を用いて、0~40°Cの温度で行なわれる。また、上記以外にも、例えば、TWGreeneProtectiveGroupsinOrganicSynthesisWileyNewYork1999に記載された方法によって、脱保護反応を行なうことができる。カルボキシル基の保護基としては、例えばメチル基、エチル基、アリル基、t-ブチル基、トリクロロエチル基、ベンジルBn基、フェナシル基、p-メトキシベンジル基、トリチル基、2-クロロトリチル基またはそれらの構造が結合した固相担体等が挙げられる。水酸基の保護基としては、例えば、メチル基、トリチル基、メトキシメチルMOM基、1-エトキシエチルEE基、メトキシエトキシメチルMEM基、2-テトラヒドロピラニルTHP基、トリメチルシリルTMS基、トリエチルシリルTES基、t-ブチルジメチルシリルTBDMS基、t-ブチルジフェニルシリルTBDPS基、アセチルAc基、ピバロイル基、ベンゾイル基、ベンジルBn基、p-メトキシベンジル基、アリルオキシカルボニルAlloc基、2,2,2-トリクロロエトキシカルボニルTroc基等が挙げられる。アミノ基の保護基としては、例えばベンジルオキシカルボニル基、t-ブトキシカルボニル基、アリルオキシカルボニルAlloc基、1-メチル-1-4-ビフェニルエトキシカルボニルBpoc基、トリフルオロアセチル基、9-フルオレニルメトキシカルボニル基、ベンジルBn基、p-メトキシベンジル基、ベンジルオキシメチルBOM基、2-トリメチルシリルエトキシメチルSEM基等が挙げられる。チオール基の保護基としては、例えばベンジル基、メトキシベンジル基、メトキシメチルMOM基、2-テトラヒドロピラニルTHP基、ジフェニルメチル基、アセチルAc基が挙げられる。カルボキシル基、水酸基、アミノ基またはチオール基の保護基としては、上記した以外にも容易にかつ選択的に脱離できる基であれば特に限定されない。例えば、TWGreeneProtectiveGroupsinOrganicSynthesisWileyNewYork1999に記載されたものが用いられる。当業者には容易に理解できることではあるが、これらの脱保護反応を使い分けることにより、目的とする本発明化合物を容易に製造することができる。一般式I-1で示される化合物は、一般式V式中、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。で示される化合物と、一般式VI式中、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。で示される化合物を反応に付し、さらに必要に応じて保護基の脱保護反応に付すことによっても製造することができる。一般式Vで示される化合物と、一般式VIで示される化合物の反応は、例えば、一般式Vで示される化合物を塩基ピリジン、トリエチルアミン、ジメチルアニリン、ジメチルアミノピリジン、ジイソプロピルエチルアミン等の存在下、一般式VIで示される化合物と有機溶媒クロロホルム、ジクロロメタン、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン等中、0°C~還流温度の温度で反応させることにより行なわれる。または、一般式Vで示される化合物を有機溶媒ジオキサン、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル等中、アルカリ水溶液重曹水または水酸化ナトリウム溶液等を用いて、一般式VIで示される化合物と0°C~還流温度の温度で反応させることにより行なうこともできる。保護基の脱保護反応は前記と同様の方法により行うことができる。一般式I-1で示される化合物は、一般式IIIで示される化合物、一般式VIで示される化合物および一般式VII式中、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。で示される化合物を反応に付し、さらに必要に応じて保護基の脱保護反応に付すことによっても製造することができる。一般式IIIで示される化合物、一般式VIで示される化合物および一般式VIIで示される化合物の反応は、例えば、有機溶媒酢酸エチル、クロロホルム、ジクロロメタン、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ベンゼン、トルエン等中または無溶媒で、一般式IIIで示される化合物、一般式VIで示される化合物、一般式VIIで示される化合物例えば、ホスゲン化合物ホスゲン、チオホスゲン、トリホスゲンビストリクロロメチルカーボネート等、イミダゾール化合物例えば、CDIカルボニルジイミダゾール、TCDIチオカルボニルジイミダゾール等および塩基ピリジン、トリエチルアミン、ジメチルアニリン、ジメチルアミノピリジン、ジイソプロピルエチルアミン等の存在下、-20°C~還流温度で反応させることによって製造することができる。この反応は不活性気体存在下、無水条件下で行なうことが好ましい。保護基の脱保護反応は前記と同様の方法により行うことができる。b一般式Iで示される化合物のうち、Aが窒素原子を含有する複素環基を表わし、Xが単結合を表わし、Yが-CO-または-CS-を表わし、Zが-NH-を表わし、Bが置換基を有していてもよい環状基を表わす化合物、すなわち一般式I-2式中、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。で示される化合物は、一般式IIIで示される化合物と、一般式VIII式中、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。で示される化合物を反応に付し、さらに必要に応じて保護基の脱保護反応に付すことによっても製造することができる。一般式IIIで示される化合物と一般式VIIIで示される化合物との反応は、例えば、有機溶媒トルエン、ベンゼン、キシレン、テトラヒドロフラン、塩化メチレン、ジエチルエーテル、1,2-ジクロロエタン等中、0°C~還流温度で行なうことができる。この反応は不活性気体存在下、無水条件下で行なうことが好ましい。保護基の脱保護反応は前記と同様の方法により行うことができる。c一般式Iで示される化合物のうち、Aが窒素原子を含有する複素環基を表わし、Xが単結合を表わし、Yが-CO-または-CS-を表わし、Zが1または2個の置換基を有していてもよいメチレン基を表わし、Bが置換基を有していてもよい環状基を表わす化合物、すなわち一般式I-3式中、Z1は-CH2-、-CHR101-、または-CR101R102-を表わし、すべての記号は前記と同じ意味を表わす。で示される化合物は、一般式IIIで示される化合物と、一般式IX式中、Z11はZ1と同じ意味を表わすが、Z11によって表わされる基に含まれるカルボキシル基、水酸基、アミノ基またはチオール基は保護が必要な場合には保護されているものとする。その他の記号は前記と同じ意味を表わす。で示される化合物を反応に付し、さらに必要に応じて保護基の脱保護反応に付すことにより製造することができる。一般式IIIで示される化合物と、一般式IXで示される化合物の反応は、例えば、1酸ハライドを用いる方法、2混合酸無水物を用いる方法、3縮合剤を用いる方法等が挙げられる。これらの方法を具体的に説明すると、1酸ハライドを用いる方法は、例えば、一般式IXで示される化合物を有機溶媒クロロホルム、ジクロロメタン、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジメトキシエタン等中または無溶媒で、酸ハライド化剤オキザリルクロライド、チオニルクロライド等と-20°C~還流温度で反応させ、得られた酸ハライドを塩基ピリジン、トリエチルアミン、ジメチルアニリン、ジメチルアミノピリジン、ジイソプロピルエチルアミン等の存在下、一般式IIIで示される化合物と有機溶媒クロロホルム、ジクロロメタン、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、アセトニトリル、酢酸エチル等中、0~40°Cの温度で反応させることにより行なわれる。また、得られた酸ハライドを有機溶媒ジオキサン、テトラヒドロフラン、ジクロロメタン等中、相間移動触媒テトラブチルアンモニウムクロライド、トリエチルベンジルアンモニウムクロリド、トリn-オクチルメチルアンモニウムクロリド、トリメチルデシルアンモニウムクロリド、テトラメチルアンモニウムブロミド等の四級アンモニウム塩等の存在下または非存在下、アルカリ水溶液重曹水または水酸化ナトリウム溶液等を用いて、一般式IIIで示される化合物と0~40°Cで反応させることにより行なうこともできる。2混合酸無水物を用いる方法は、例えば、一般式IXで示される化合物を有機溶媒クロロホルム、ジクロロメタン、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン等中または無溶媒で、塩基ピリジン、トリエチルアミン、ジメチルアニリン、ジメチルアミノピリジン、ジイソプロピルエチルアミン等の存在下、酸ハライドピバロイルクロライド、トシルクロライド、メシルクロライド等、または酸誘導体クロロギ酸エチル、クロロギ酸イソブチル等と、0~40°Cで反応させ、得られた混合酸無水物を有機溶媒クロロホルム、ジクロロメタン、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン等中、一般式IIIで示される化合物と0~40°Cで反応させることにより行なわれる。3縮合剤を用いる方法は、例えば、一般式IXで示される化合物と一般式IIIで示される化合物を、有機溶媒クロロホルム、ジクロロメタン、ジメチルホルムアミド、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン等中、または無溶媒で、塩基ピリジン、トリエチルアミン、ジメチルアニリン、ジメチルアミノピリジン等の存在下または非存在下、縮合剤1,3-ジシクロヘキシルカルボジイミドDCC、1-エチル-3-[3-ジメチルアミノプロピル]カルボジイミドEDC、1,1’-カルボニルジイミダゾールCDI、2-クロロ-1-メチルピリジニウムヨウ素、1-プロピルホスホン酸環状無水物1propanephosphonicacidcyclicanhydride、PPA等を用い、1-ヒドロキシベンズトリアゾールHOBtを用いるか用いないで、0~40°Cで反応させることにより行なわれる。これら1、2および3の反応は、いずれも不活性ガスアルゴン、窒素等雰囲気下、無水条件で行なうことが望ましい。保護基の脱保護反応は前記と同様の方法により行うことができる。出発原料または試薬として用いる一般式III、IV、V、VI、VII、VIII、およびIXで示される化合物は、それ自体公知であるか、あるいは公知の方法、例えば、ComprehensiveOrganicTransformations:AGuidetoFunctionalGroupPreparations、2ndEditionRichardCLarockJohnWileySonsInc1999に記載された方法を用いることにより容易に製造することができる。一般式Iで示される本発明化合物のうち、上記に示した以外の化合物については、本明細書中に記載された実施例、あるいは公知の方法、例えば、ComprehensiveOrganicTransformationsAGuidetoFunctionalGroupPreparations、2ndEdition115126133149320387413。参考例2:4-ブチル-4-ピペリジノール参考例1で製造した化合物259mgをジオキサンとエタノールの混合溶媒1:1,12mLに溶解し、5N水酸化ナトリウム水溶液40mLを室温にて加えた。反応混合物を48時間還流した。反応混合物を室温まで冷却し、減圧下溶媒を留去した。残渣をエチレングリコール3mLに溶解し、100°Cにて64時間撹拌した。反応混合物を室温まで冷却し、1N塩酸で酸性とした後に、ジエチルエーテルで洗浄した。水層を1N水酸化ナトリウム水溶液でアルカリ性とし、クロロホルムで抽出した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥した後、溶媒を減圧下留去して、以下の物性値を有する標題化合物104mgを得た。TLC:Rf015クロロホルム:メタノール:28アンモニア水=80:20:4;1H-NMRCDCl3:δ091134151283294。実施例1:4-ブチル-4-ヒドロキシ-N-3-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド参考例2で製造した化合物43mgの1,2-ジクロロエタン溶液2mLに、3-フェノキシフェニルイソシアネート58mgを加えた。反応液を室温にて18時間撹拌した。反応混合物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーヘキサン:酢酸エチル=1:2にて精製して、以下の物性値を有する本発明化合物47mgを得た。TLC:Rf035ヘキサン:酢酸エチル=1:2;1H-NMRCDCl3:δ093133148160331378646668701705711723732。実施例11~実施例187参考例2で製造したアミンの代わりに、相当するアミンを用いて、3-フェノキシフェニルイソシアネートの代わりに、相当するイソシアネートを用いて、実施例1と同様の操作を行い、以下に示す本発明化合物を得た。実施例11:4-4-ブロモフェニル-N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:411分;MSESIPos20V:447445429427。実施例12:4-4-クロロフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:398分;MSESIPos20V:425423407405。実施例13:4-4-クロロフェニル-N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:403分;MSESIPos20V:401399383381。実施例14:4-4-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:389分;MSESIPos20V:407389。実施例15:N-3,5-ジクロロフェニル-4-4-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:393分;MSESIPos20V:385383367365。実施例16:4-ヒドロキシ-N-3-フェノキシフェニル-4-フェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:386分;MSESIPos20V:389371。実施例17:N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-フェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:391分;MSESIPos20V:367365348。実施例18:4-2-エチルブチル-4-ヒドロキシ-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:400分;MSESIPos20V:745373。実施例19:N-2,6-ジクロロ-4-ピリジニル-4-2-エチルブチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:395分;MSESIPos20V:376374。実施例110:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-2E-3-フェニル-2-プロペノイルアミノフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:379分;MSESIPos20V:522520504502。実施例111:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-3-メチルブタノイルアミノフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:364分;MSESIPos20V:949947476474458456。実施例112:4-4-ブロモフェニル-N-3-2E-3-2-クロロフェニル-2-プロペノイルアミノフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:389分;MSESIPos20V:556554538536。実施例113:N-3-シアノフェニル-4-ヒドロキシ-4-イソプロピル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:334分;MSESIPos20V:288。実施例114:N-3-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-4-イソプロピル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:342分;MSESIPos20V:281。実施例115:4-シクロヘキシルメチル-4-ヒドロキシ-N-3-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:413分;MSESIPos20V:409。実施例116:4-シクロペンチル-4-ヒドロキシ-N-3-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:391分;MSESIPos20V:761381。実施例117:4-シクロペンチル-N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:400分;MSESIPos20V:359357339。実施例118:エチル3-4-ヒドロキシ-4-5-メチル-2-ピリジニル-1-ピペリジニルカルボニルアミノベンゾエートHPLC保持時間:308分;MSESIPos20V:767384193。実施例119:N-3,5-ビストリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-4-フェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:403分;MSESIPos20V:865433415。実施例120:N-3,5-ビストリフルオロメチルフェニル-4-4-クロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:415分;MSESIPos20V:933469467451449。実施例121:N-3,5-ビストリフルオロメチルフェニル-4-4-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:404分;MSESIPos20V:901451433。実施例122:4-シクロヘキシル-4-ヒドロキシ-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:391分;MSESIPos20V:741371。実施例123:N-3-クロロフェニル-4-シクロヘキシル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:382分;MSESIPos20V:673339337。実施例124:4-ヒドロキシ-4-3-メチルブチル-N-3-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:400分;MSESIPos20V:765383。実施例125:4-ヒドロキシ-4-3-メチルブチル-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:391分;MSESIPos20V:717359。実施例126:N-3,5-ビストリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-4-3-メチルブチル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:420分;MSESIPos20V:853427409。実施例127:N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-3-メチルブチル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:407分;MSESIPos20V:719717361359343341。実施例128:4-シクロブチル-4-ヒドロキシ-N-3-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:382分;MSESIPos20V:733367。実施例129:4-シクロブチル-N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:388分;MSESIPos20V:687685345343。実施例130:N-3,5-ビストリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-4-2-ナフチル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:418分;MSESIPos20V:965483465。実施例131:N-3-フルオロ-5-トリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-4-フェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:383分;MSESIPos20V:765383365。実施例132:4-4-ブロモフェニル-N-3-フルオロ-5-トリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:401分;MSESIPos20V:923921463461445443。実施例133:4-シクロブチル-N-3-フルオロ-5-トリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:384分;MSESIPos20V:721361。実施例134:4-シクロペンチル-N-3-フルオロ-5-トリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:394分;MSESIPos20V:749375。実施例135:4-tert-ブチル-N-3-フルオロ-5-トリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:387分;MSESIPos20V:725363。実施例136:4-ブチル-N-3-フルオロ-5-トリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:391分;MSESIPos20V:725363345。実施例137:N-3-フルオロ-5-トリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-4-3-メチルブチル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:401分;MSESIPos20V:753377359。実施例138:4-シクロヘキシル-N-3-シクロヘキシルオキシフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:411分;MSESIPos20V:801401383。実施例139:N-3-シクロヘキシルオキシフェニル-4-2-エチルブチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:421分;MSESIPos20V:805403。実施例140:4-シクロペンチルメチル-4-ヒドロキシ-N-3-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:402分;MSESIPos20V:789395。実施例141:4-シクロペンチルメチル-4-ヒドロキシ-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:395分;MSESIPos20V:741371。実施例142:4-シクロペンチルメチル-N-3-フルオロ-5-トリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:408分;MSESIPos20V:777389371。実施例143:4-シクロペンチルメチル-N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:411分;MSESIPos20V:743741373371。実施例144:4-1-エチルプロピル-4-ヒドロキシ-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:373分;MSESIPos20V:717359。実施例145:N-3,5-ジクロロフェニル-4-1-エチルプロピル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:393分;MSESIPos20V:719717361359343341。実施例146:N-3,5-ビストリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-4-3-メチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:396分;MSESIPos20V:893447429。実施例147:N-3-フルオロ-5-トリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-4-3-メチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:379分;MSESIPos20V:793397379。実施例148:N-3,5-ビストリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-4-4-メチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:396分;MSESIPos20V:893447429。実施例149:N-3-フルオロ-5-トリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-4-4-メチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:379分;MSESIPos20V:793397379。実施例150:4-4-ブロモフェニル-N-3-クロロ-5-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:379分;MSESIPos20V:855853429427411409。実施例151:N-3-クロロ-5-フルオロフェニル-4-4-クロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:376分;MSESIPos20V:767765385383367365。実施例152:N-3-クロロ-5-フルオロフェニル-4-4-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:365分;MSESIPos20V:733369367351349。実施例153:N-3-クロロ-5-フルオロフェニル-4-シクロヘキシル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:381分;MSESIPos20V:709357355。実施例154:N-3-クロロ-5-フルオロフェニル-4-2-エチルブチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:391分;MSESIPos20V:713359357341339。実施例155:N-3-クロロ-5-フルオロフェニル-4-1-エチルプロピル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:379分;MSESIPos20V:685345343327325。実施例156:N-3-クロロ-5-フルオロフェニル-4-シクロペンチルメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:385分;MSESIPos20V:709357355。実施例157:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド1H-NMRCDCl3:δ766756749739735728663400342204179;TLC:Rf038ヘキサン:酢酸エチル=1:1。実施例158:4-ブチル-N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドTLC:Rf032ヘキサン:酢酸エチル=1:1;1H-NMR:δ088135315379418707759876。実施例159:N-3,5-ビストリフルオロメチルフェニル-4-ブチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドTLC:Rf036ヘキサン:酢酸エチル=1:1;1H-NMR:δ087139317380419756821909。実施例160:N-3,5-ビストリフルオロメチルフェニル-4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドTLC:Rf039ヘキサン:酢酸エチル=1:1;1H-NMR:δ163189323404524745750757824916。実施例161:4-2-エチルブチル-4-ヒドロキシ-N-3-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドTLC:Rf029ヘキサン:酢酸エチル=1:1;1H-NMR:δ079133310373409655699711720737848。実施例162:N-3,5-ジクロロフェニル-4-2-エチルブチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドTLC:Rf044ヘキサン:酢酸エチル=1:1;1H-NMR:δ080135312377413707758875。実施例163:N-3,5-ビストリフルオロメチルフェニル-4-2-エチルブチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドTLC:Rf051ヘキサン:酢酸エチル=1:1;1H-NMR:δ080133318381415755821909。実施例164:4-2-エチルブチル-N-3-フルオロ-5-トリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドTLC:Rf046ヘキサン:酢酸エチル=1:1;1H-NMR:δ080134312381414713770895。実施例165:4-4-フルオロフェニル-N-3-フルオロ-5-トリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドTLC:Rf043ヘキサン:酢酸エチル=1:1;1H-NMR:δ162187323402518712752774902。実施例166:4-4-クロロフェニル-N-3-フルオロ-5-トリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドTLC:Rf043ヘキサン:酢酸エチル=1:1;1H-NMR:δ163188323402523715736751774902。実施例167:4-シクロヘキシル-4-ヒドロキシ-N-3-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドTLC:Rf028ヘキサン:酢酸エチル=1:1;1H-NMRCDCl3:δ107122160182326384635668703711729。実施例168:N-3,5-ビストリフルオロメチルフェニル-4-シクロヘキシル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドTLC:Rf061ヘキサン:酢酸エチル=1:1;1H-NMRCDCl3:δ101122163183327388695748787。実施例169:4-シクロヘキシル-N-3-フルオロ-5-トリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドTLC:Rf048ヘキサン:酢酸エチル=1:1;1H-NMRCDCl3:δ104124162184330388662696731755。実施例170:4-シクロヘキシル-N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドTLC:Rf049ヘキサン:酢酸エチル=1:1;1H-NMRCDCl3:δ102122162181325386661699733。実施例171:N-3,5-ビストリフルオロメチルフェニル-4-シクロペンチルメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドTLC:Rf057ヘキサン:酢酸エチル=1:1;1H-NMRCDCl3:δ114117159190335384675750788。実施例172:N-3,5-ビストリフルオロメチルフェニル-4-1-エチルプロピル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドTLC:Rf025ヘキサン:酢酸エチル=2:1;1H-NMR:δ091112151313392410755821909。実施例173:4-1-エチルプロピル-N-3-フルオロ-5-トリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドTLC:Rf017ヘキサン:酢酸エチル=2:1;1H-NMR:δ089110151311388409713771894。実施例174:4-1-エチルプロピル-4-ヒドロキシ-N-3-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドTLC:Rf028ヘキサン:酢酸エチル=1:1;1H-NMR:δ089109149305383403655698711720738848。実施例175:N-3,5-ビストリフルオロメチルフェニル-4-シクロプロピル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドTLC:Rf035ヘキサン:酢酸エチル=1:1;1H-NMR:δ019033084148315386398756822911。実施例176:N-3,5-ビストリフルオロメチルフェニル-4-シクロブチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドTLC:Rf038ヘキサン:酢酸エチル=1:1;1H-NMR:δ125136171195226315383419756821909。実施例177:N-3,5-ビストリフルオロメチルフェニル-4-シクロペンチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドTLC:Rf042ヘキサン:酢酸エチル=1:1;1H-NMR:δ144177313386410755821909。実施例178:N-3,5-ビストリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-4-4-メトキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドTLC:Rf037ヘキサン:酢酸エチル=1:1;1H-NMR:δ164185323372402503687740757824916。実施例179:N-3,5-ビストリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-4-3-メトキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドTLC:Rf040ヘキサン:酢酸エチル=1:1;1H-NMR:δ164190325374404513678705723757824916。実施例180:4-2-エチルブチル-4-ヒドロキシ-N-3-テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルオキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドTLC:Rf023ヘキサン:酢酸エチル=1:2;1H-NMR:δ080144194311344381410444651701707716835。実施例181:4-2-エチルブチル-4-ヒドロキシ-N-[3-4-メチルフェノキシフェニル]ピペリジン-1-カルボキサミドTLC:Rf033ヘキサン:酢酸エチル=1:1;1H-NMR:δ079127227310374409651689717845。実施例182:4-2-エチルブチル-4-ヒドロキシ-N-[3-2-メチルフェノキシフェニル]ピペリジン-1-カルボキサミドTLC:Rf033ヘキサン:酢酸エチル=1:1;1H-NMR:δ079133215309375409645687712730844。実施例183:4-2-エチルブチル-4-ヒドロキシ-N-[3-2-メトキシフェノキシフェニル]ピペリジン-1-カルボキサミドTLC:Rf017ヘキサン:酢酸エチル=1:1;1H-NMR:δ079133309373375408638705841。実施例184:4-2-エチルブチル-4-ヒドロキシ-N-[3-4-メトキシフェノキシフェニル]ピペリジン-1-カルボキサミドTLC:Rf021ヘキサン:酢酸エチル=1:1;1H-NMR:δ079132309373375408647696714843。実施例185:4-2-エチルブチル-N-[3-4-フルオロフェノキシフェニル]-4-ヒドロキシピペリジン-1-カルボキサミドTLC:Rf026ヘキサン:酢酸エチル=1:1;1H-NMR:δ079131310373409653703721847。実施例186:4-2-エチルブチル-4-ヒドロキシ-N-{3-[4-トリフルオロメチルフェノキシ]フェニル}ピペリジン-1-カルボキサミドTLC:Rf031ヘキサン:酢酸エチル=1:1;1H-NMR:δ079131312377410667713729772855。実施例187:N-[3,5-ビストリフルオロメチルフェニル]-3-{4-[4-トリフルオロメトキシフェニル]ピペラジン-1-イル}アゼチジン-1-カルボキサミドTLC:Rf048ヘキサン:酢酸エチル=3:7;1H-NMRCDCl3:δ256321332403414637689712751792。実施例21~実施例273参考例2で製造したアミンの代わりに、相当するアミンを用いて、3-フェノキシフェニルイソシアネートの代わりに、相当するイソシアネートまたはイソチオシアネートを用いて、実施例1と同様の操作を行い、以下に示す本発明化合物を得た。実施例21:4-4-ブロモフェニル-N-3-クロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:382分;MSESIPos20V:817409391。実施例22:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-メチルチオフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:375分;MSESIPos20V:841421403。実施例23:4-ヒドロキシ-4-フェニル-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:373分;MSESIPos20V:729365347。実施例24:4-4-クロロフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:391分;MSESIPos20V:401399383381。実施例25:4-4-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:378分;MSESIPos20V:383365。実施例26:N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-4-メチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:406分;MSESIPos20V:757379361。実施例27:N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-1,3-チアゾリジン-3-イルメチル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:318分;MSESIPos20V:392390。実施例28:4-ヒドロキシ-4-ペンチル-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:391分;MSESIPos20V:717359。実施例29:4-ヘキシル-4-ヒドロキシ-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:402分;MSESIPos20V:745373。実施例210:N-3,4-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-ペンチル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:399分;MSESIPos20V:719717361359。実施例211:N-3,4-ジクロロフェニル-4-ヘキシル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:413分;MSESIPos20V:747745375373355。実施例212:N-3,5-ジクロロフェニル-4-エチル2-フルオロ-3-トリフルオロメチルベンゾイルアミノメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:397分;MSESIPos20V:538536。実施例213:N-3,5-ジクロロフェニル-4-エチルチオメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:382分;MSESIPos20V:365363345。実施例214:N-3,4-ジクロロフェニル-4-エチルチオメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:373分;MSESIPos20V:365363345。実施例215:4-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-N-3-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:386分;MSESIPos20V:737369。実施例216:N-3-ブロモフェニル-4-シクロペンチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:377分;MSESIPos20V:369367。実施例217:4-シクロペンチル-4-ヒドロキシ-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:382分;MSESIPos20V:357。実施例218:N-3-クロロフェニル-4-シクロペンチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:373分;MSESIPos20V:645325323。実施例219:4-シクロペンチル-N-3-エチルフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:375分;MSESIPos20V:317。実施例220:4-シクロペンチル-N-3,5-ジメチルフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:375分;MSESIPos20V:317。実施例221:4-シクロペンチル-N-3,4-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:391分;MSESIPos20V:359357339。実施例222:4-シクロペンチル-N-2,6-ジクロロ-4-ピリジニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:378分;MSESIPos20V:360358。実施例223:4-シクロヘキシル-N-2,6-ジクロロ-4-ピリジニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:386分;MSESIPos20V:374372。実施例224:N-2,6-ジクロロ-4-ピリジニル-4-ヒドロキシ-4-3-メチルブチル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:386分;MSESIPos20V:362360。実施例225:4-シクロプロピル-4-ヒドロキシ-N-3-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:371分;MSESIPos20V:705353。実施例226:4-シクロプロピル-N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:373分;MSESIPos20V:659657331329。実施例227:4-シクロブチル-4-ヒドロキシ-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:370分;MSESIPos20V:685343。実施例228:N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-2-ナフチル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:408分;MSESIPos20V:831829417415399397。実施例229:4-シクロヘキシル-N-3-シクロペンチルオキシフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:403分;MSESIPos20V:773387。実施例230:N-3-シクロペンチルオキシフェニル-4-ヒドロキシ-4-3-メチルブチル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:400分;MSESIPos20V:749375。実施例231:N-3-シクロペンチルオキシフェニル-4-2-エチルブチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:412分;MSESIPos20V:777389。実施例232:N-3-シクロヘキシルオキシフェニル-4-ヒドロキシ-4-フェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:392分;MSESIPos20V:789395。実施例233:N-3-シクロヘキシルオキシフェニル-4-4-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:395分;MSESIPos20V:825413。実施例234:4-シクロブチル-N-3-シクロヘキシルオキシフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:393分;MSESIPos20V:745373。実施例235:N-3-シクロヘキシルオキシフェニル-4-シクロペンチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:401分;MSESIPos20V:773387。実施例236:4-tert-ブチル-N-3-シクロヘキシルオキシフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:395分;MSESIPos20V:749375。実施例237:4-ブチル-N-3-シクロヘキシルオキシフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:400分;MSESIPos20V:749375。実施例238:N-3-シクロヘキシルオキシフェニル-4-ヒドロキシ-4-3-メチルブチル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:410分;MSESIPos20V:777389。実施例239:N-3-シクロヘキシルオキシフェニル-4-シクロペンチルメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:415分;MSESIPos20V:801401。実施例240:N-3-クロロフェニル-4-シクロペンチルメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:386分;MSESIPos20V:673339337。実施例241:4-シクロペンチルメチル-N-2,6-ジクロロ-4-ピリジニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:388分;MSESIPos20V:374372。実施例242:4-ヒドロキシ-N-3-フェノキシフェニル-4-1-プロピルブチル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:407分;MSESIPos20V:821411393。実施例243:N-3-フルオロ-5-トリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-4-1-プロピルブチル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:411分;MSESIPos20V:809405387。実施例244:N-3,5-ジフルオロフェニル-4-ヒドロキシ-4-1-プロピルブチル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:392分;MSESIPos20V:709355。実施例245:N-3-クロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-1-プロピルブチル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:393分;MSESIPos20V:705355353337335。実施例246:N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-1-プロピルブチル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:418分;MSESIPos20V:775773391389387。実施例247:N-2,6-ジクロロ-4-ピリジニル-4-ヒドロキシ-4-1-プロピルブチル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:397分;MSESIPos20V:390388。実施例248:N-3-シクロペンチルオキシフェニル-4-1-エチルプロピル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:385分;MSESIPos20V:749375357。実施例249:N-3-シクロヘキシルオキシフェニル-4-1-エチルプロピル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:396分;MSESIPos20V:777389371。実施例250:N-3,5-ジフルオロフェニル-4-1-エチルプロピル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:367分;MSESIPos20V:653327。実施例251:N-3-クロロフェニル-4-1-エチルプロピル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:366分;MSESIPos20V:649327325。実施例252:N-2,6-ジクロロ-4-ピリジニル-4-1-エチルプロピル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:368分;MSESIPos20V:362360。実施例253:N-3,5-ビストリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-4-2-メチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:398分;MSESIPos20V:893447429。実施例254:N-3-フルオロ-5-トリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-4-2-メチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:381分;MSESIPos20V:793397379。実施例255:N-3-シクロヘキシルオキシフェニル-4-ヒドロキシ-4-3-メチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:387分;MSESIPos20V:817409391。実施例256:4-ベンジル-N-3-フルオロ-5-トリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:375分;MSESIPos20V:793397379。実施例257:N-3-クロロ-5-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-4-フェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:363分;MSESIPos20V:697351349333331。実施例258:N-3-クロロ-5-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-4-4-メチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:370分;MSESIPos20V:725365363347345。実施例259:N-3-クロロ-5-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-4-3-メチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:371分;MSESIPos20V:725365363347345。実施例260:N-3-クロロ-5-フルオロフェニル-4-シクロブチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:360分;MSESIPos20V:653329327311309。実施例261:N-3-クロロ-5-フルオロフェニル-4-シクロペンチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:371分;MSESIPos20V:681343341。実施例262:4-tert-ブチル-N-3-クロロ-5-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:363分;MSESIPos20V:657331329。実施例263:4-ブチル-N-3-クロロ-5-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:368分;MSESIPos20V:657331329。実施例264:N-3-クロロ-5-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-4-3-メチルブチル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:380分;MSESIPos20V:685345343。実施例265:N-3-クロロ-5-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-4-1-プロピルブチル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:406分;MSESIPos20V:741373371。実施例266:N-3-クロロ-5-フルオロフェニル-4-エチルチオメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:355分;MSESIPos20V:693349347331329。実施例267:N-3-クロロ-5-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-4-2-ナフチル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:382分;MSESIPos20V:797401399383381。実施例268:4-ベンジル-N-3-クロロ-5-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:368分;MSESIPos20V:725365363347345。実施例269:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-トリフルオロメチルチオフェニル-1-ピペリジンカルボチオアミド1H-NMRCDCl3:δ180215360452741;TLC:Rf050ヘキサン:酢酸エチル=1:1。実施例270:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-トリフルオロメトキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:393分;MSESIPos20V:919917461459443441。実施例271:4-ヒドロキシ-4-イソプロピル-N-3-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:375分;MSESIPos20V:709355。実施例272:4-シクロヘキシルメチル-4-ヒドロキシ-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:402分;MSESIPos20V:769385。実施例273:4-シクロヘキシルメチル-N-3,5-ジメチルフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミドHPLC保持時間:397分;MSESIPos20V:345。実施例31~実施例3264参考例2で製造したアミンの代わりに、相当するアミンを用いて、3-フェノキシフェニルイソシアネートの代わりに、相当するイソシアネート、イソチオシアネート、またはカルボン酸の活性エステルを用いて、実施例1と同様の操作を行い、以下に示す本発明化合物を得た。実施例31:N-3-クロロフェニル-4-4-クロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例32:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-メチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例33:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-4-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例34:4-4-ブロモフェニル-N-4-クロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例35:4-4-ブロモフェニル-N-4-エトキシフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例36:N,4-ビス4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例37:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-フェニル-1-ピペリジンカルボチオアミド実施例38:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-4-メトキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例39:4-4-ブロモフェニル-N-2-クロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボチオアミド実施例310:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-4-メチルチオフェニル-1-ピペリジンカルボチオアミド実施例311:メチル3-4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジニルカルボニルアミノベンゾエート実施例312:N-3-ブロモフェニル-4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例313:4-4-ブロモフェニル-N-3-シアノフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例314:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例315:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-4-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例316:4-4-ブロモフェニル-N-3,5-ジフルオロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例317:4-4-ブロモフェニル-N-3,5-ジメチルフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例318:4-4-ブロモフェニル-N-3,4-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例319:メチル3-4-4-クロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジニルカルボニルアミノベンゾエート実施例320:N-3-ブロモフェニル-4-4-クロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例321:4-4-クロロフェニル-N-3-シアノフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例322:エチル3-4-4-クロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジニルカルボニルアミノベンゾエート実施例323:4-4-クロロフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-メチルチオフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例324:4-4-クロロフェニル-4-ヒドロキシ-N-4-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例325:N,4-ビス4-クロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例326:N-4-ブロモフェニル-4-4-クロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例327:4-4-クロロフェニル-N-3,5-ジフルオロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例328:4-4-クロロフェニル-N-3,4-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例329:4-4-クロロフェニル-N-2,6-ジクロロ-4-ピリジニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例330:N-3-ブロモフェニル-4-4-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例331:N-3-エチルフェニル-4-4-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例332:N-3,4-ジクロロフェニル-4-4-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例333:4-ヒドロキシ-N,4-ビス3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例334:4-2-フルオロフェニル-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例335:N-3,5-ジメチルフェニル-4-2-フルオロフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例336:エチル3-4-2-メチルフェニル-1-ピペリジニルカルボニルアミノベンゾエート実施例337:4-2-メチルフェニル-N-4-メチルチオフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例338:4-3-フルオロフェニル-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例339:4-4-フルオロフェニル-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例340:エチル3-4-4-メチルフェニル-1-ピペリジニルカルボニルアミノベンゾエート実施例341:4-4-メチルフェニル-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例342:エチル3-4-4-メトキシカルボニルフェニル-1-ピペリジニルカルボニルアミノベンゾエート実施例343:メチル4-1-3-トリフルオロメチルフェニルアミノカルボニル-4-ピペリジニルベンゾエート実施例344:N-3-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-4-フェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例345:N-3-エチルフェニル-4-ヒドロキシ-4-フェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例346:N-3,4-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-フェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例347:4-ヒドロキシ-4-2-メチルフェニル-N-3-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例348:4-ヒドロキシ-4-3-メチルフェニル-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例349:4-ヒドロキシ-4-3-メチルフェニル-N-3-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例350:N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-3-メチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例351:N-3,4-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-3-メチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例352:N-2,6-ジクロロ-4-ピリジニル-4-ヒドロキシ-4-3-メチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例353:4-ヒドロキシ-4-4-メチルフェニル-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例354:N-2,6-ジクロロ-4-ピリジニル-4-ヒドロキシ-4-4-メチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例355:N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-6-メチル-3,4-ジヒドロ-12H-キノリニルメチル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例356:tert-ブチル4-1-3,5-ジクロロフェニルアミノカルボニル-4-ヒドロキシ-4-ピペリジニルメチル-1-ピペラジンカルボキシレート実施例357:4-ブチル-N-3-エチルフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例358:N-3-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-4-メチル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例359:N-3-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-4-プロピル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例360:N-3-ブロモフェニル-4-ブチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例361:N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-プロピル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例362:4-ヒドロキシ-4-メチル-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例363:4-ブチル-4-ヒドロキシ-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例364:4-エチル-4-ヒドロキシ-N-3-メチルチオフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例365:N-3-クロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-メチル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例366:N-3,4-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-メチル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例367:N-3-クロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-プロピル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例368:N-3,4-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-プロピル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例369:4-ブチル-N-3-クロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例370:4-ブチル-N-3,4-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例371:N-2,6-ジクロロ-4-ピリジニル-4-ヒドロキシ-4-プロピル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例372:4-ブチル-N-2,6-ジクロロ-4-ピリジニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例373:N-3-エチルフェニル-4-ヒドロキシ-4-ペンチル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例374:N-3-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-4-ペンチル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例375:メチル3-4-ヘキシル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジニルカルボニルアミノベンゾエート実施例376:N-3-シアノフェニル-4-ヒドロキシ-4-ペンチル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例377:4-ヒドロキシ-4-ペンチル-N-4-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例378:N-3-シアノフェニル-4-ヘキシル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例379:エチル3-4-ヒドロキシ-4-ペンチル-1-ピペリジニルカルボニルアミノベンゾエート実施例380:エチル3-4-ヘキシル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジニルカルボニルアミノベンゾエート実施例381:N-3,5-ジフルオロフェニル-4-ヒドロキシ-4-ペンチル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例382:4-ヒドロキシ-N-3-メチルチオフェニル-4-ペンチル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例383:4-ヘキシル-4-ヒドロキシ-N-3-メチルチオフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例384:N-3-クロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-ペンチル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例385:N-3-クロロフェニル-4-ヘキシル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例386:N-2,6-ジクロロ-4-ピリジニル-4-ヒドロキシ-4-ペンチル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例387:N-3,5-ジクロロフェニル-4-エチル3-メチルベンゾイルアミノメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例388:N-3,5-ジクロロフェニル-4-エチル4-メチルベンゾイルアミノメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例389:N-3,5-ジクロロフェニル-4-エチルヘプタノイルアミノメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例390:N-3,5-ジクロロフェニル-4-エチルヘキサノイルアミノメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例391:N-3,5-ジクロロフェニル-4-エチル2E-3-フェニル-2-プロペノイルアミノメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例392:N-3,5-ジクロロフェニル-4-エチル2-ナフトイルアミノメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例393:4-3-クロロベンゾイルエチルアミノメチル-N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例394:4-2,3-ジクロロベンゾイルエチルアミノメチル-N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例395:4-3-シクロペンチルプロパノイルエチルアミノメチル-N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例396:N-3,5-ジクロロフェニル-4-2,4-ジフルオロベンゾイルエチルアミノメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例397:4-シクロペンチルアセチルエチルアミノメチル-N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例398:N-3,5-ジクロロフェニル-4-3,4-ジメトキシフェニルアセチルエチルアミノメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例399:4-3-クロロ-4-フルオロベンゾイルエチルアミノメチル-N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3100:N-3,5-ジクロロフェニル-4-エチル2-フルオロ-5-トリフルオロメチルベンゾイルアミノメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3101:N-3,5-ジクロロフェニル-4-エチル3-フルオロ-4-トリフルオロメチルベンゾイルアミノメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3102:N-3,5-ジクロロフェニル-4-エチル2E-3-3-トリフルオロメチルフェニル-2-プロペノイルアミノメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3103:N-3,5-ジクロロフェニル-4-エチル3-フルオロ-4-メチルベンゾイルアミノメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3104:N-3,5-ジクロロフェニル-4-エチル4-トリフルオロメトキシベンゾイルアミノメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3105:N-3,5-ジクロロフェニル-4-エチル1R,2R-2-フェニルシクロプロピルカルボニルアミノメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3106:N-3,5-ジクロロフェニル-4-エチル2-フルオロ-4-トリフルオロメチルベンゾイルアミノメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3107:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-3-メチルベンゾイルアミノフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3108:4-4-ブロモフェニル-N-3-4-フルオロベンゾイルアミノフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3109:4-4-ブロモフェニル-N-3-ヘプタノイルアミノフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3110:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-2-メトキシベンゾイルアミノフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3111:4-4-ブロモフェニル-N-3-ヘキサノイルアミノフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3112:4-4-ブロモフェニル-N-3-2-クロロベンゾイルアミノフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3113:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-オクタノイルアミノフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3114:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-3-フェニルプロパノイルアミノフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3115:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-3-メトキシベンゾイルアミノフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3116:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-2-チエニルカルボニルアミノフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3117:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-4-トリフルオロメチルベンゾイルアミノフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3118:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-2-フェノキシプロパノイルアミノフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3119:4-4-ブロモフェニル-N-3-3,4-ジクロロベンゾイルアミノフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3120:4-4-ブロモフェニル-N-3-2,4-ジフルオロベンゾイルアミノフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3121:4-4-ブロモフェニル-N-3-2,5-ジフルオロベンゾイルアミノフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3122:4-4-ブロモフェニル-N-3-2-エトキシベンゾイルアミノフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3123:4-4-ブロモフェニル-N-3-4-シアノベンゾイルアミノフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3124:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-3,5,5-トリメチルヘキサノイルアミノフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3125:N-3-4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジニルカルボニルアミノフェニル-2-ピリジンカルボキサミド実施例3126:4-4-ブロモフェニル-N-3-2,3-ジフルオロベンゾイルアミノフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3127:4-4-ブロモフェニル-N-3-2,5-ジメトキシフェニルアセチルアミノフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3128:4-4-ブロモフェニル-N-3-3,4-ジメトキシフェニルアセチルアミノフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3129:4-4-ブロモフェニル-N-3-シクロブチルカルボニルアミノフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3130:4-4-ブロモフェニル-N-3-2-フルオロ-5-トリフルオロメチルベンゾイルアミノフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3131:4-4-ブロモフェニル-N-3-5-フルオロ-2-トリフルオロメチルベンゾイルアミノフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3132:4-4-ブロモフェニル-N-3-3-フルオロ-4-トリフルオロメチルベンゾイルアミノフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3133:4-4-ブロモフェニル-N-3-3,5-ジメトキシベンゾイルアミノフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3134:4-4-ブロモフェニル-N-3-2-フルオロ-3-トリフルオロメチルベンゾイルアミノフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3135:4-4-ブロモフェニル-N-3-4-フルオロ-2-トリフルオロメチルベンゾイルアミノフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3136:4-4-ブロモフェニル-N-3-2-ジフルオロメチルチオベンゾイルアミノフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3137:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-4-トリフルオロメトキシベンゾイルアミノフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3138:4-4-ブロモフェニル-N-3-2-クロロ-5-フルオロベンゾイルアミノフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3139:4-4-ブロモフェニル-N-3-2-フルオロ-4-トリフルオロメチルベンゾイルアミノフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3140:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-2-トリフルオロメトキシベンゾイルアミノフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3141:N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-イソプロピル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3142:メチル3-4-シクロヘキシルメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジニルカルボニルアミノベンゾエート実施例3143:N-3-ブロモフェニル-4-シクロヘキシルメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3144:エチル3-4-シクロヘキシルメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジニルカルボニルアミノベンゾエート実施例3145:4-シクロヘキシルメチル-4-ヒドロキシ-N-3-メチルチオフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3146:N-3-クロロフェニル-4-シクロヘキシルメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3147:4-シクロヘキシルメチル-N-3-エチルフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3148:4-シクロヘキシルメチル-4-ヒドロキシ-N-4-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3149:4-シクロヘキシルメチル-N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3150:4-シクロヘキシルメチル-N-3,4-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3151:N-3-ブロモフェニル-4-エチルチオメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3152:4-エチルチオメチル-4-ヒドロキシ-N-3-メトキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3153:4-エチルチオメチル-4-ヒドロキシ-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3154:N-3-クロロフェニル-4-エチルチオメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3155:4-エチルチオメチル-4-ヒドロキシ-N-3-メチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3156:N-3-エチルフェニル-4-エチルチオメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3157:4-エチルチオメチル-N-3-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3158:4-エチルチオメチル-4-ヒドロキシ-N-3-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3159:4-エチルチオメチル-4-ヒドロキシ-N-4-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3160:N-3,5-ジメチルフェニル-4-エチルチオメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3161:N-2,6-ジクロロ-4-ピリジニル-4-エチルチオメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3162:N-3-ブロモフェニル-4-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3163:エチル3-4-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジニルカルボニルアミノベンゾエート実施例3164:4-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3165:4-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-N-3-メチルチオフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3166:4-tert-ブチル-N-3-クロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3167:4-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-N-3-メチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3168:4-tert-ブチル-N-3-エチルフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3169:4-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-N-4-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3170:4-tert-ブチル-N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3171:4-tert-ブチル-N-3,5-ジメチルフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3172:4-tert-ブチル-N-3,4-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3173:メチル3-4-シクロペンチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジニルカルボニルアミノベンゾエート実施例3174:4-シクロペンチル-4-ヒドロキシ-N-3-メトキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3175:N-3-シアノフェニル-4-シクロペンチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3176:エチル3-4-シクロペンチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジニルカルボニルアミノベンゾエート実施例3177:4-シクロペンチル-4-ヒドロキシ-N-3-メチルチオフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3178:4-シクロペンチル-4-ヒドロキシ-N-3-メチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3179:4-シクロペンチル-N-3-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3180:4-シクロペンチル-4-ヒドロキシ-N-4-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3181:4-シクロペンチル-4-ヒドロキシ-N-4-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3182:4-シクロペンチル-N-3,5-ジフルオロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3183:N-3-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-4-5-メチル-2-ピリジニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3184:4-ヒドロキシ-N-3-メトキシフェニル-4-5-メチル-2-ピリジニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3185:N-3-シアノフェニル-4-ヒドロキシ-4-5-メチル-2-ピリジニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3186:4-ヒドロキシ-4-5-メチル-2-ピリジニル-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3187:N-3-エチルフェニル-4-ヒドロキシ-4-5-メチル-2-ピリジニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3188:N-3-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-4-5-メチル-2-ピリジニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3189:4-ヒドロキシ-4-5-メチル-2-ピリジニル-N-4-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3190:N-3,5-ジメチルフェニル-4-ヒドロキシ-4-5-メチル-2-ピリジニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3191:N-3,4-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-5-メチル-2-ピリジニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3192:N-2,6-ジクロロ-4-ピリジニル-4-ヒドロキシ-4-5-メチル-2-ピリジニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3193:N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-ジエチルアミノカルボニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3194:N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-1-ピペリジニルカルボニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3195:4-ベンジル-N-3,5-ビストリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3196:N-3,5-ビストリフルオロメチルフェニル-4-4-クロロ-3-トリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3197:N-3,5-ビストリフルオロメチルフェニル-4-tert-ブチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3198:N-3,5-ビストリフルオロメチルフェニル-4-エチルチオメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3199:4-ベンジル-4-ヒドロキシ-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3200:4-ベンジル-N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3201:N-3-クロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-3-メチルブチル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3202:4-シクロプロピル-4-ヒドロキシ-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3203:N-3-クロロフェニル-4-シクロブチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3204:4-シクロブチル-4-ヒドロキシ-N-4-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3205:4-ヒドロキシ-4-2-ナフチル-N-3-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3206:N-3-クロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-2-ナフチル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3207:4-ヒドロキシ-4-1-ナフチル-N-3-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3208:4-ヒドロキシ-4-1-ナフチル-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3209:N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-1-ナフチル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3210:N-3-フルオロ-5-トリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-4-5-メチル-2-ピリジニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3211:N-3-フルオロ-5-トリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-4-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3212:N-3-フルオロ-5-トリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-4-2-ナフチル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3213:4-エチルチオメチル-N-3-フルオロ-5-トリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3214:N-3-シクロペンチルオキシフェニル-4-ヒドロキシ-4-フェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3215:4-4-ブロモフェニル-N-3-シクロペンチルオキシフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3216:N-3-シクロペンチルオキシフェニル-4-4-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3217:4-シクロブチル-N-3-シクロペンチルオキシフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3218:4-シクロペンチル-N-3-シクロペンチルオキシフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3219:4-tert-ブチル-N-3-シクロペンチルオキシフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3220:4-ブチル-N-3-シクロペンチルオキシフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3221:4-シクロペンチルメチル-N-3-シクロペンチルオキシフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3222:N-3-シクロペンチルオキシフェニル-4-ヒドロキシ-4-1-プロピルブチル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3223:N-3-シクロヘキシルオキシフェニル-4-ヒドロキシ-4-1-プロピルブチル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3224:4-ヒドロキシ-4-1-プロピルブチル-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3225:N-3,5-ビストリフルオロメチルフェニル-4-ヒドロキシ-4-1-プロピルブチル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3226:N-3-シクロペンチルオキシフェニル-4-ヒドロキシ-4-3-メチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3227:N-3-シクロペンチルオキシフェニル-4-ヒドロキシ-4-4-メチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3228:N-3-シクロヘキシルオキシフェニル-4-ヒドロキシ-4-4-メチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3229:N-3-クロロ-5-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-4-5-メチル-2-ピリジニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3230:N-3-クロロ-5-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-4-2-メチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3231:N-3-クロロ-5-フルオロフェニル-4-シクロプロピル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3232:N-3-クロロ-5-フルオロフェニル-4-ヒドロキシ-4-1-ナフチル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3233:4-フェニル-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3234:4-4-ブロモフェニル-N-2,6-ジクロロ-4-ピリジニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3235:4-4-ブロモフェニル-1-3-トリフルオロメチルフェニルアセチル-4-ピペリジノール実施例3236:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボチオアミド実施例3237:N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-5-メチル-2-ピリジニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3238:N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-6-メトキシ-2-ピリジニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3239:N-3,5-ジクロロフェニル-4-エトキシメチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3240:4-ブトキシメチル-N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3241:4-ベンジルオキシメチル-N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3242:N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヒドロキシ-4-イソプロポキシメチル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3243:4-ヒドロキシ-4-ペンチル-N-3-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3244:4-ヘキシル-4-ヒドロキシ-N-3-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3245:N-3,5-ジクロロフェニル-4-ヘキシル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3246:N-2,6-ジクロロ-4-ピリジニル-4-ヘキシル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3247:4-ヒドロキシ-N-3-フェノキシフェニル-4-プロピル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3248:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-ニトロフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3249:エチル3-4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジニルカルボニルアミノベンゾエート実施例3250:4-ブチル-4-ヒドロキシ-N-3-トリフルオロメトキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3251:N-3-ベンゾイルフェニル-4-ブチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3252:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-ビニルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3253:N-3-ベンゾイルフェニル-4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3254:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-フェノキシメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3255:N-3-ベンジルオキシフェニル-4-ブチル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3256:N-3-ベンジルオキシフェニル-4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3257:4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-フェニルスルホニルアミノフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3258:4-ブチル-4-ヒドロキシ-N-3-フェノキシメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3259:4-ヒドロキシ-4-5-メチル-2-ピリジニル-N-3-フェノキシフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3260:4-ヒドロキシ-4-2-ナフチル-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3261:4-sec-ブチル-4-ヒドロキシ-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3262:4-ヒドロキシ-4-1-メチルブチル-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例3263:N-3,5-ジメチルフェニル-3-4-4-トリフルオロメトキシフェニル-1-ピペラジニル-1-アゼチジンカルボキサミド実施例3264:3-4-4-トリフルオロメトキシフェニル-1-ピペラジニル-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-アゼチジンカルボキサミド生物学的実施例1:細胞内カルシウムイオンの濃度変化をモニターすることによるEDG-5拮抗活性の評価ヒトEDG-5遺伝子を過剰発現させたチャイニーズハムスターオーバリーCHO細胞を、10FBSウシ胎児血清、ペニシリン/ストレプトマイシンおよびブラスチサイジン5μg/ml含有のHam’sF12培地GIBCOBRL社製で培養した。培養した細胞をFura25μM-AM溶液[FBS10、HEPES緩衝液20mM,pH74、およびプロベネシド25mM含有のHam’sF12培地]中で、37°C、60分間インキュベーションした。HEPES緩衝液20mM,pH74およびプロベネシドを含むHanks液25mMで1回洗浄し、同液に浸した。蛍光ドラッグスクリーニングシステムにプレートをセットし、30秒間無刺激で細胞内カルシウムイオン濃度を測定した。被験薬終濃度:1nM~10μM、ジメチルスルホキシドDMSO溶液を添加し、その5分後にS1P終濃度:100nMを添加して、S1P添加前後の細胞内カルシウムイオン濃度の上昇を3秒間隔で測定した励起波長340nmおよび380nm、蛍光波長500nm。EDG-5拮抗活性は、被験薬の代わりにDMSOを添加したウェルでのS1P終濃度:100nMによるピーク値をコントロール値Aとし、化合物を処置した細胞でのS1P投与後の上昇値Bとを比較し、抑制率を以下のように算出した。IC50値は、抑制率50を示す本発明化合物の濃度として算出した。なお、ヒトEDG-1またはEDG-3を過剰発現させた細胞を作製して、EDG-1およびEDG-3に対する拮抗作用も上記と同様の方法で評価した。その結果、本発明化合物は、EDG-5に対して特異的に、10μM以下で拮抗活性を示した。例えば、N-1H-1,3,4-トリメチルピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イルアミノ-N’-3-クロロフェニル尿素以下、化合物1と略記する。のIC50値は、EDG-5に対しては0.5μMであり、EDG-1およびEDG-3に対しては10μM以上であった。また4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド実施例157記載の化合物。以下、化合物2と略記する。のIC50値は、EDG-5に対しては04μMであり、EDG-1およびEDG-3に対しては10μM以上であった。生物学的実施例2:イヌ摘出脳底動脈のS1Pによる収縮に対するEDG-5アンタゴニストの阻害活性雄性ビーグル犬12ヶ月齢を安楽死させて摘出した脳底動脈を、KrebsHenseleit液[塩化ナトリウム112mmol/L、塩化カリウム59mmol/L、塩化カルシウム20mmol/L、塩化マグネシウム12mmol/L、リン酸二水素ナトリウム12mmol/L、炭酸水素ナトリウム250mmol/L、グルコース115mmol/L、混合ガス[95O25CO2]で飽和]に浸した。眼科鋏で長さ3~4mmに切り分け、リング状標本を作製した。作製した標本をKrebsHenseleit液37±1°C,混合ガス[95O25CO2]を通気を充たしたマグヌス管内容量:10mLに、リング状組織をフックを用いて懸垂した。次に、1gの静止張力負荷を与え60分程度安定させた後、フォースディスプレイスメントトランスデューサーForcedisplacementtransducerFDピックアップTB611Tからひずみ圧アンプAP601G、日本光電を介してレコ-ダー上に収縮運動を記録した。収縮作用の陽性対照としては、セロトニン1μMを用いた。その後、S1P10μMを加えて収縮作用を測定した。その結果、セロトニンおよびS1Pは脳底動脈を収縮させた。S1P添加20分後、被験薬上記生物学的実施例1に記載した化合物1および化合物2各10μMを添加し、S1Pの収縮作用に対する阻害活性を検討した。その結果、EDG-5アンタゴニスト活性を有する被験薬はS1Pによる脳底動脈の収縮を阻害した。一方、EDG-1および/または3アンタゴニスト活性を有する被験薬は阻害活性を示さなかった。結果を図1および図2に示す。また、化合物1および化合物2以外のEDG-5アンタゴニスト活性を有する化合物によっても、化合物1および化合物2同様の収縮阻害効果が認められた。さらには、ウサギ脳底動脈のS1Pによる収縮に対しても化合物1および化合物2は阻害活性を示した。生物学的実施例3:ラット摘出脳底動脈収縮に対するEDG-5アンタゴニストの作用雄性ラットCDIGS、雄、日本チャールスリバー株、8週齢~10週齢、300~450gより脳底動脈を摘出し、速やかに氷冷したKrebsHenseleit液に浸した。摘出した脳底動脈は眼科鋏で幅約3mmに切り分け、リング状標本とした。標本をKrebsHenseleit液37°Cを充たしたマイクロティシュオーガンバスMTOB1:PRIMETECHCORP内容量:4mLに懸垂し、約02gの静止張力負荷を与え60分程度安定させた後、マイクロティシュオーガンバスからひずみ圧アンプAP601G、日本光電を介してレコ-ダーリニアコーダWR3320:GRAPHTECCORP上に収縮運動を記録した。S1Pの収縮に対する化合物2およびN-2,6-ジクロロ-4-ピリジニル-2-4-イソプロピル-1,3-ジメチル-1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イルヒドラジンカルボキサミド以下、化合物3と略記する。の作用を検討した結果、同化合物の抑制作用が確認できた。結果を図3、図4に示す。生物学的実施例4:S1P惹起ラット脳底動脈収縮測定系におけるEDG-5アンタゴニストの作用ラットCDIGS、雄、日本チャールスリバー株、11週齢~13週齢、400~550gをウレタン投与12g/kg、scにより麻酔し、S1Pの大槽内投与のため後頭部の頭皮を切開した後に、仰臥位に固定した。気管にカテーテルを挿入したのち食道と共に切断し、脳底部の頭蓋骨を露出させた。実体顕微鏡下、電動ドリルおよび円ノミ鉗子を用いて慎重に開頭手術を行なった。脳底動脈を露出させ、クモ膜を残して脳底動脈上の皮膜を剥離し観察できる状態にした。脳底動脈の観察および画像取り込みは、実体顕微鏡オリンパス光学,SZH10とこれに接続させたCCDカメラFUJIFILM,HC2500を用いて行なった。画像取り込みソフトには、MacScopeMITANICorpを用いた。S1P大槽内投与の前に脳底動脈周辺の撮影を3回以上行ない、直径の長さが一定であることを確認した。S1Pを大槽内投与3μg/100μL/ratすることにより脳底動脈の収縮を惹起した。S1P投与30分後、化合物310μg/100μL/rat、icを投与した。脳底動脈の撮影はS1Pの大槽内投与後、3、5、10、15、20、25、28、30、33、35、40、45、50、60分後に行なった。脳底動脈の直径は、脳底動脈中央部の分枝の無い部分を1ヶ所選んで測定した。同一条件で撮影したミクロメータ02mm,目盛001mmの長さと比較することにより直径を算出した。解析には、AdobePhotoshopを用いた。S1P投与前の脳底動脈の直径プレ値,0minは、3回撮影分の平均値を用いた。脳底動脈直径の百分率の算出は、S1P投与後の直径をプレ値で除することにより算出した。検定はt-検定を用いた:p<0.05、:p<0.01対ビークル。結果を図5に示す。化合物3はS1Pによる脳底動脈の収縮を抑制した。生物学的実施例5:ラットS1P惹起硬膜血流低下測定系におけるEDG-5アンタゴニストの作用検討ラットCDIGS、雄、日本チャールスリバー株、10週齢~13週齢、450~520gをウレタン投与12g/kg、scにより麻酔し、化合物の投与用として大腿静脈にカテーテルpolyethylenetubeSP10;ID028mm、OD061mm:夏目製作所を施したのち、左右両側の総頚動脈を結紮することで脳への血液の流れが椎骨動脈のみを介して起こるようにした。次に硬膜血流測定及び大槽内投与のため、頭皮を切開し、頭部を露わにした。また気管にカテーテルpolyethylenetube;size79:Hibikiを施し、人工呼吸器に接続した。硬膜血流の測定はMoorLaserDopplerImagerMoorLDIを用い、レーザー光を頭蓋骨に透過させて行った測定対象からの距離は約11cm,測定解像度XY共に約150dot,約28×28cmのエリアをスキャン。なお、感度ゲインなど流量算出FLUX;相対値にかかわる測定条件は全ての実験で統一した。血流画像は取り込み用ソフトmoorLDIMeasurementV308を介して取り込み、画像データは解析用ソフトmoorLDIImageProcessingV308を用いて処理した。化合物3を10mg/kgの用量で、またはビークル01vvDMSO/ラットプラズマを1mL/kgの容量で大腿静脈より投与し、血流が安定するのを待った。その後S1Pを大槽内投与し、連続して血流測定を行なった。S1Pの投与量は、300μg/kgとし、投与容量は100μL/ratとした。測定はビークルまたは化合物3投与前、ビークルまたは化合物3投与20分後、およびS1P投与20分後に行なった。その結果を図6に示す。化合物3はS1Pによる硬膜血流の低下を抑制した。生物学的実施例6:イヌ摘出腎動脈のS1Pによる収縮に対するEDG-5アンタゴニストの阻害活性雄性ビーグル犬12ヶ月齢を安楽死させて摘出した腎動脈を、KrebsHenseleit液[塩化ナトリウム112mmol/L、塩化カリウム59mmol/L、塩化カルシウム20mmol/L、塩化マグネシウム12mmol/L、リン酸二水素ナトリウム12mmol/L、炭酸水素ナトリウム250mmol/L、グルコース115mmol/L、混合ガス[95O25CO2]で飽和]に浸した。眼科鋏で長さ3~4mmに切り分け、リング状標本を作製した。作製した標本をKrebsHenseleit液37±1°C,混合ガス[95O25CO2]を通気を充たしたマグヌス管内容量:10mLに、リング状組織をフックを用いて懸垂した。次に、1gの静止張力負荷を与え60分程度安定させた後、フォースディスプレイスメントトランスデューサーForcedisplacementtransducerFDピックアップTB611Tからひずみ圧アンプAP601Gを介してレコ-ダー上に収縮運動を記録した。収縮作用の陽性対照としては、セロトニン1μMを用いた。その後、S1P1μMおよび10μMを加えて収縮作用を測定した。その結果、セロトニンおよびS1P1μM、10μMは腎動脈を収縮させた。S1P1μMを添加して40分後、被験薬化合物1および化合物2各10μMを添加し、S1Pの収縮作用に対する阻害活性を検討した。その結果、EDG-5アンタゴニスト活性を有する被験薬はS1Pによる腎動脈の収縮を阻害した。一方、EDG-1および/または3アンタゴニスト活性を有する被験薬は阻害活性を示さなかった。結果を図7および図8に示すまた、上記以外のEDG-5アンタゴニスト活性を有する化合物も、同様の収縮阻害効果が認められた。さらには、ウサギ腎動脈のS1Pによる収縮に対しても上記化合物は阻害活性を示した。生物学的実施例7:ラット摘出胸部大動脈のS1Pによる収縮に対するEDG-5アンタゴニストの阻害活性雄性SDラット7~13週齢を安楽死させて摘出した胸部大動脈を、KrebsHenseleit液[塩化ナトリウム112mmol/L、塩化カリウム59mmol/L、塩化カルシウム20mmol/L、塩化マグネシウム12mmol/L、リン酸二水素ナトリウム12mmol/L、炭酸水素ナトリウム250mmol/L、グルコース115mmol/L、混合ガス[95O25CO2]で飽和]に浸した。眼科鋏で長さ3~4mmに切り分け、渦巻き状標本を作製した。作製した標本をKrebsHenseleit液37±1°C,混合ガス[95O25CO2]を通気を充たしたマグヌス管内容量:10mLに、セルフィンを用いて懸垂した。次に、05gの静止張力負荷を与え60分程度安定させた後、フォースディスプレイスメントトランスデューサーForcedisplacementtransducerFDピックアップTB611Tからひずみ圧アンプAP601Gを介してレコ-ダー上に収縮運動を記録した。収縮作用の陽性対照としては、交感神経興奮薬であるフェニレフリン10μMを用いた。その後、S1P10μMを加えて収縮作用を測定した。その結果、フェニレフリンおよびS1Pはラット胸部大動脈を収縮させた。S1Pを添加して1時間後、被験薬化合物110μMを添加し、S1Pの収縮作用に対する阻害活性を検討した。その結果、EDG-5アンタゴニスト活性を有する被験薬はフェニレフリンによる胸部大動脈の収縮は阻害しなかったが、S1Pによる胸部大動脈の収縮を特異的に阻害した。一方、EDG-1および/または3アンタゴニスト活性を有する被験薬は、フェニレフリンおよびS1Pによる収縮を阻害しなかった。結果を図9に示す。また、化合物1以外のEDG-5アンタゴニスト活性を有する化合物によっても、化合物1と同様の収縮阻害効果が認められた。さらには、ウサギおよびイヌの大動脈のS1Pによる収縮に対しても化合物1は阻害活性を示した。生物学的実施例8:S1Pによるラット血圧上昇に対するEDG-5アンタゴニストの活性雄性SDラット8~10週齢をペントバルビタールナトリウム50mg/mL/kgで麻酔し、頸部正中切開後、気管筋層部の剥離により気管を露出し、ポリエチレン製カニューレを気管に挿入した。次に、総頸動脈および総頸静脈に、ポリエチレン製カテーテルを挿入した。総頸動脈に挿入したカテーテルは圧トランスデューサーに接続し、ひずみ圧力用アンプを介してレコーダーに血圧を記録した。上記の手術終了後、脊髄破壊する場合は、ステンレス棒を脊髄腔内に挿入して脊髄を破壊した。脊髄破壊後、直ちに気管カニューレを小動物用人工呼吸装置に接続し、1回換気量6mL/kg、速度60回/分の条件下で人工換気した。その後、S1P10mg/kg/hrを投与し、血圧が上昇したことを確認した。次に被験薬化合物3またはビヒクルvehicleを腹腔内投与し、S1Pの血圧上昇作用に対する阻害活性を観察した。その結果、化合物3はS1Pによる血圧上昇を抑制した。生物学的実施例9:SHRラット血圧に対するEDG-5アンタゴニストの作用ラットSHRCrj、雄性、日本チャールスリバー、使用時12~13週齢をエーテルにより麻酔した後、実験台に仰臥位に固定した。大腿動脈にヘパリン含有生理食塩液を満たしたカニューレ、大腿静脈に生理食塩液を満たしたカニューレをそれぞれ挿入した。手術終了後、ラットをボールマンケージに固定して覚醒するまで静置した。動脈カニューレを圧トランスデューサーDX100,日本光電に接続し、ひずみ圧力用アンプAP601G:日本光電を介して血圧を測定した。ラットの覚醒を確認してから30分程度経過した後、さらに30分間血圧を測定した後に化合物31mg/kg,3mg/kg,および10mg/kg,ivまたはビークル10DMSO/血漿を静脈内投与した1mL/kg。投与後、30分間以上血圧を測定した。その結果を図10に示す。化合物3は、覚醒下SHRで用量に応じた降圧作用を示した。一方心拍数に対しては、化合物3はほとんど影響しなかった。生物学的実施例10:ウサギ摘出冠動脈収縮に対するEDG-5アンタゴニストの作用麻酔下、雄性ウサギNZWhite約2kgより心臓を摘出し、冷KrebsHenseleit液に浸した。その後冠動脈を切り出し、その周りに結合した心筋および脂肪組織を取り除き、リング状標本を作製した。標本をKrebsHenseleit液37°Cを充たしたマイクロティシュオーガンバスMTOB1:PRIMETECHCORP内容量:4mLあるいはマグヌス管内に懸垂し、02g~05gの静止張力負荷を与え60分程度安定させた後、ひずみ圧アンプAP641GAP601G:日本光電を介してレコ-ダーリニアコーダWR3320:GRAPHTECCORP上に収縮運動を記録した。S1Pの収縮に対する化合物3の作用を検討した結果、同化合物の抑制作用が確認できた。生物学的実施例11:S1Pのラット摘出心に対する作用の検討ラットCDIGS、雄、日本チャールスリバー株、8週齢~10週齢、300~450gをジエチルエーテルにより麻酔開腹し、ヘパリンを静脈内投与300~500U/kgしたのち、放血致死させた。速やかに開胸して心臓を摘出し、氷冷したKrebsHenseleit液中に入れた。冷却下、臓器のトリミングを行ない、大動脈弓部分を心機能測定装置に挿入し手術糸でもれのないように固定した。ラット心機能は、心機能測定装置modelIPHW2ラボサポートを用いて行なった。装置はLangendorffHeartmodenonworkingheartmodeで使用し、心後負荷は68~70mmHgとした。pacingは行なわず、栄養液にはKrebsHenseleit37°Cを用いた。左心室に生理食塩液を満たしたカテーテルを挿入し、圧トランスデューサーDX100,日本光電に接続し、ひずみ圧力用アンプAP641G,日本光電を介して左心室圧LVPを測定した。LVPのデータを用いて心拍数測定装置AT601G,日本光電で心拍数を、微分プロセッサEQ602G,日本光電でdLVPdtを算出した。栄養液の流路の途中に電磁流量計のプローブmodelFF020T,内径2mm,日本光電をセットし電磁流量計MFV3100,日本光電を用いて栄養液の流速冠動脈血流に相当を測定した。S1Pおよび化合物の投与は、栄養液で希釈したものをインフュージョンポンプを用いて栄養液の流路より注入することにより行った。薬液の注入速度は、投与開始前の栄養液の流速に設定した。S1Pは用量に応じた形で心筋収縮力を低下させた。上記のモデルを用い、EDG-5アンタゴニストの心機能に対する作用を検討した。結果を図11に示す。EDG-5アンタゴニストである化合物1、化合物2、および化合物3は栄養液の流速を増大させた。また、同時に心筋収縮力も増大させた。心拍数に対する顕著な影響は認められなかった。以上の結果より、EDG-5アンタゴニストには、単独で、冠血管を弛緩させ心虚血状態を改善する作用があることが示唆された。またデータは示さないが、摘出右心房ペースメーカ有りを用いた実験では、S1Pに心筋収縮力および心拍数に対する顕著な影響は認められなかった。S1Pにはペースメーカおよび心筋に直接的な変時作用および変力作用はないものと考えられるが、冠血管を収縮させ虚血状態にすることにより心機能を低下させる作用があると考えられた。生物学的実施例12:ウサギ摘出静脈収縮に対するEDG-5アンタゴニストの作用麻酔下、雄性ウサギNZWhite約2kgより門脈/腸間膜静脈を摘出し、幅2~3mm、長さ3~4mmの渦巻状標本を作製した。標本をKrebsHenseleit液37°Cを充たしたマグヌス管内容量:5mLにセルフィンを用いて懸垂した。約05gの静止張力負荷を与え60分程度安定させた後、フォースディスプレイスメントトランスデューサーForcedisplacementtransducerFDピックアップTB611T:日本光電からひずみ圧アンプAP601G:日本光電を介してレコ-ダーリニアコーダWR3320:GRAPHTECCORP上に収縮運動を記録した。結果を図12に示す。S1Pの静脈収縮に対する化合物2の作用を検討した結果、同化合物の抑制作用が確認できた。製剤例1:以下の各成分を常法により混合した後打錠して、一錠中に50mgの活性成分を含有する錠剤100錠を得た。N-1H-1,3,4-トリメチルピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イルアミノ-N’-3-クロロフェニル尿素.........50gカルボキシメチルセルロースカルシウム崩壊剤.........02gステアリン酸マグネシウム潤滑剤.........01g微結晶セルロース.........47g製剤例2:以下の各成分を常法により混合した後、溶液を常法により滅菌し、5mlずつアンプルに充填し、常法により凍結乾燥し、1アンプル中20mgの活性成分を含有するアンプル100本を得た。N-1H-1,3,4-トリメチルピラゾロ[3,4-b]ピリジン-6-イルアミノ-N’-3-クロロフェニル尿素.........20gマンニトール.........20g蒸留水...1000ml製剤例3:以下の各成分を常法により混合した後打錠して、一錠中に50mgの活性成分を含有する錠剤100錠を得た。4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド.........50gカルボキシメチルセルロースカルシウム崩壊剤.........02gステアリン酸マグネシウム潤滑剤.........01g微結晶セルロース.........47g製剤例4:以下の各成分を常法により混合した後、溶液を常法により滅菌し、5mlずつアンプルに充填し、常法により凍結乾燥し、1アンプル中20mgの活性成分を含有するアンプル100本を得た。4-4-ブロモフェニル-4-ヒドロキシ-N-3-トリフルオロメチルフェニル-1-ピペリジンカルボキサミド.........20gマンニトール.........20g蒸留水...1000ml"