"以下の構造:式中、R1~R9bは、独立して、以下の:水素、ハロ、シアノ、ニトロ、チオ、アミノ、カルボキシル、ホルミル、および任意置換アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジヘテロアラルキルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アラルキルカルボニルチオオキシ、カルボニルチオ、ヘテロアラルキルカルボニルチオ、シクロアルキルオキシカルボニルチオ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルチオ、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニル、イミノアルキル、イミノシクロアルキル、イミノシクロヘテロアルキル、イミノアラルキル、イミノへテロアラルキル、シクロアルキルイミノアルキルおよびシクロヘテロアルキルイミノアルキルからなる群から選択され;R10は、水素、または任意置換アルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニルおよびシクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニルであり;X1は、CR11R11’mであって、ここで、R11およびR11’の各々が、mの各値とは関係なく、以下の:水素、ハロ、シアノ、ニトロ、チオ、アミノ、カルボキシル、ホルミル、および任意置換アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジヘテロアラルキルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アラルキルカルボニルチオオキシ、カルボニルチオ、ヘテロアラルキルカルボニルチオ、シクロアルキルオキシカルボニルチオ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルチオ、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニル、イミノアルキル、イミノシクロアルキル、イミノシクロヘテロアルキル、イミノアラルキル、イミノへテロアラルキル、シクロアルキルイミノアルキルおよびシクロヘテロアルキルイミノアルキルからなる群から独立して選択されるよう、mは1または2であり、;Yは、任意に存在し;Yが存在する場合、Yは、NR12、O、S、SOまたはSO2、あるいはX2およびX3間の単結合または二重結合であり;R12は、水素または任意置換アルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニルおよびシクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニルであり;そしてX2およびX3は、それぞれCR13R13’nおよびCR14R14’oであって、この場合、noの和が3、4または5であるよう、nおよびoは、各々独立して、1、2または3であり、そしてX2およびX3のnおよびo個のメチレン単位の各々に関して、R13a~R14bの各々は、独立して、以下の:水素、ハロ、シアノ、ニトロ、チオ、アミノ、カルボキシル、ホルミル、および任意置換アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジヘテロアラルキルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アラルキルカルボニルチオオキシ、カルボニルチオ、ヘテロアラルキルカルボニルチオ、シクロアルキルオキシカルボニルチオ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルチオ、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニル、イミノアルキル、イミノシクロアルキル、イミノシクロヘテロアルキル、イミノアラルキル、イミノへテロアラルキル、シクロアルキルイミノアルキルおよびシクロヘテロアルキルイミノアルキルからなる群から選択され;そしてYが存在しない場合、X2はR15であり、X3はR16であって、この場合、R15およびR16は、独立して、以下の:水素、ならびに任意置換アルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニルおよびシクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニルからなる群から選択されるを有する化合物、ならびにその製薬上許容可能な塩、水和物および同等化合物。X1がCR11R11’であるよう、mは1であって、X1を定義し、それによりX1をCR11aR11bと定義する請求項1記載の化合物であって、以下の構造:式中、R11a~R11bは、独立して、以下の:水素、ハロ、シアノ、ニトロ、チオ、アミノ、カルボキシル、ホルミル、ならびに任意置換アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジヘテロアラルキルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アラルキルカルボニルチオオキシ、カルボニルチオ、ヘテロアラルキルカルボニルチオ、シクロアルキルオキシカルボニルチオ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルチオ、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニル、イミノアルキル、イミノシクロアルキル、イミノシクロヘテロアルキル、イミノアラルキル、イミノへテロアラルキル、シクロアルキルイミノアルキルおよびシクロヘテロアルキルイミノアルキルからなる群から選択されるを有する化合物。Yが存在しない場合、以下の構造:を有する請求項2記載の化合物。R15およびR16の各々が水素である請求項3記載の化合物。R2~R5、R7a~R9b、R11aおよびR11bの各々が水素であり、R1およびR6の各々が独立して任意置換アルキルであり、そしてR10が任意置換アルキルまたはアルキルスルホニルである請求項4記載の化合物。R15およびR16の各々が独立してアルキルまたはアルキルオキシアルキルである請求項3記載の化合物。R15およびR16の各々が独立してアルキルである請求項6記載の化合物。R15およびR16の各々が独立してメチルまたはエチルである請求項7記載の化合物。R2~R5、R7a~R9b、R11aおよびR11bの各々が水素であり、R1およびR6の各々が独立して、水素、ハロならびに任意置換アルキルからなる群から選択され、そしてR10が水素または任意置換アルキル、アルキルオキシカルボニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルおよびアルキルアミノスルホニルである請求項8記載の化合物。Yが存在する場合、以下の構造:を有する請求項2記載の化合物。X1およびX2がそれぞれ式CR13R13’2およびCR14R14’2を有するよう、nおよびoは各々2であって、それによりX1をCR13aR13bCR13cR13dと、X2をCR14aR14bCR14cR14dと定義する請求項3記載の化合物であって、以下の構造:式中、R13a~R14dは、独立して、以下の:水素、ハロ、シアノ、ニトロ、チオ、アミノ、カルボキシル、ホルミル、ならびに任意置換アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジヘテロアラルキルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アラルキルカルボニルチオオキシ、カルボニルチオ、ヘテロアラルキルカルボニルチオ、シクロアルキルオキシカルボニルチオ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルチオ、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニル、イミノアルキル、イミノシクロアルキル、イミノシクロヘテロアルキル、イミノアラルキル、イミノへテロアラルキル、シクロアルキルイミノアルキルおよびシクロヘテロアルキルイミノアルキルからなる群から選択されるを有する請求項3記載の化合物。R2~R5、R7a~R9b、R11a、R11bおよびR13a~R14dの各々が水素であり、R1およびR6の各々が独立して、水素、ハロおよび任意置換アルキルからなる群から選択される請求項11記載の化合物。YがNR12またはOである請求項12記載の化合物。YがNR12であり、R10およびR12が、独立して、以下の:水素または任意置換アルキル、アルキルオキシカルボニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルおよびアルキルアミノスルホニルからなる群から選択される請求項13記載の化合物。YがOである請求項13記載の化合物。X1がCR11R11’2であるよう、mは2であって、X1を定義し、それによりX1をCR11aR11bCR11cR11dと定義する請求項1記載の化合物であって、以下の構造:式中、R11a~R11dは、独立して、以下の:水素、ハロ、シアノ、ニトロ、チオ、アミノ、カルボキシル、ホルミル、ならびに任意置換アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジヘテロアラルキルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アラルキルカルボニルチオオキシ、カルボニルチオ、ヘテロアラルキルカルボニルチオ、シクロアルキルオキシカルボニルチオ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルチオ、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニル、イミノアルキル、イミノシクロアルキル、イミノシクロヘテロアルキル、イミノアラルキル、イミノへテロアラルキル、シクロアルキルイミノアルキルおよびシクロヘテロアルキルイミノアルキルからなる群から選択されるを有する請求項1記載の化合物。Yが存在しない場合、以下の構造:式中、R11a~R11dは、独立して、以下の:水素、ハロ、シアノ、ニトロ、チオ、アミノ、カルボキシル、ホルミル、ならびに任意置換アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジヘテロアラルキルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アラルキルカルボニルチオオキシ、カルボニルチオ、ヘテロアラルキルカルボニルチオ、シクロアルキルオキシカルボニルチオ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルチオ、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニル、イミノアルキル、イミノシクロアルキル、イミノシクロヘテロアルキル、イミノアラルキル、イミノへテロアラルキル、シクロアルキルイミノアルキルおよびシクロヘテロアルキルイミノアルキルからなる群から選択されるを有する請求項16記載の化合物。Yが存在する場合、以下の構造:式中、R11a~R11dは、独立して、以下の:水素、ハロ、シアノ、ニトロ、チオ、アミノ、カルボキシル、ホルミル、ならびに任意置換アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジヘテロアラルキルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アラルキルカルボニルチオオキシ、カルボニルチオ、ヘテロアラルキルカルボニルチオ、シクロアルキルオキシカルボニルチオ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルチオ、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニル、イミノアルキル、イミノシクロアルキル、イミノシクロヘテロアルキル、イミノアラルキル、イミノへテロアラルキル、シクロアルキルイミノアルキルおよびシクロヘテロアルキルイミノアルキルからなる群から選択されるを有する請求項16記載の化合物。ウイルス疾患に苦しむ哺乳動物におけるこのような疾患を処置するための方法であって、このような哺乳動物に、治療的有効量の請求項1記載の化合物を投与することを包含する方法。前記ウイルス疾患が、以下の:細気管支炎、感冒、クループ、インフルエンザおよび肺炎からなる群から選択される呼吸器症候の病原学的構成成分である請求項19記載の方法。PCT公開WO2008/124550は、広範囲の抗ウイルス特性を有する小分子治療薬を開示している。それでも、ウイルス疾患に対する医療的処置を提供するための緊急の必要性が依然として存在する。本発明は、これらのならびにその他の要求を満たす。2.本発明の実施形態の概要本発明は、ウイルス感染、特に上記のウイルス感染を処置するための種々の化合物、方法および組成物を提供する。本発明の種々の実施形態を以下に挙げるが、本発明はこれらに限定されない:一態様において、本発明は、有用な抗ウイルス活性を有する新規の化合物を提供する。一実施形態では、本発明は、以下の構造:式中、R1~R9bは、独立して、以下の:水素、ハロ、シアノ、ニトロ、チオ、アミノ、カルボキシル、ホルミル、ならびに任意置換アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジヘテロアラルキルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アラルキルカルボニルチオオキシ、カルボニルチオ、ヘテロアラルキルカルボニルチオ、シクロアルキルオキシカルボニルチオ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルチオ、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニル、イミノアルキル、イミノシクロアルキル、イミノシクロヘテロアルキル、イミノアラルキル、イミノへテロアラルキル、シクロアルキルイミノアルキルおよびシクロヘテロアルキルイミノアルキルからなる群から選択される。R10は、水素、または任意置換アルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニルおよびシクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニルである。X1は、CR11R11’mであって、ここで、R11およびR11’の各々が、mの各値とは関係なく、以下の:水素、ハロ、シアノ、ニトロ、チオ、アミノ、カルボキシル、ホルミル、ならびに任意置換アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジヘテロアラルキルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アラルキルカルボニルチオオキシ、カルボニルチオ、ヘテロアラルキルカルボニルチオ、シクロアルキルオキシカルボニルチオ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルチオ、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニル、イミノアルキル、イミノシクロアルキル、イミノシクロヘテロアルキル、イミノアラルキル、イミノへテロアラルキル、シクロアルキルイミノアルキルおよびシクロヘテロアルキルイミノアルキルからなる群から独立して選択されるよう、mは1または2であるを有する化合物、ならびにその製薬上許容可能な塩、水和物および同等化合物を提供する。Yは、任意に存在し;Yが存在する場合、Yは、NR12、O、S、SOまたはSO2、あるいはX2およびX3間の単結合または二重結合であり;R12は、水素または任意置換アルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニルおよびシクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニルであり;そしてX2およびX3は、それぞれCR13R13’nおよびCR14R14’oであって、この場合、noの和が3、4または5であるよう、nおよびoは、各々独立して、1、2または3であり、そしてX2およびX3のnおよびo個のメチレン単位の各々に関して、R13a~R14bの各々は、独立して、以下の:水素、ハロ、シアノ、ニトロ、チオ、アミノ、カルボキシル、ホルミル、ならびに任意置換アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジヘテロアラルキルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アラルキルカルボニルチオオキシ、カルボニルチオ、ヘテロアラルキルカルボニルチオ、シクロアルキルオキシカルボニルチオ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルチオ、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニル、イミノアルキル、イミノシクロアルキル、イミノシクロヘテロアルキル、イミノアラルキル、イミノへテロアラルキル、シクロアルキルイミノアルキルおよびシクロヘテロアルキルイミノアルキルからなる群から選択される。Yが存在しない場合、X2はR15であり、X3はR16であって、この場合、R15およびR16は、独立して、以下の:水素、ならびに任意置換アルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニルおよびシクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニルからなる群から選択される。さらに具体的一実施形態では、本発明は、X1がCR11R11’であるよう、mは1であって、X1を定義し、それによりX1をCR11aR11bと定義する化合物であって、以下の構造:を有する化合物を提供する。式中、R11a~R11bは、独立して、以下の:水素、ハロ、シアノ、ニトロ、チオ、アミノ、カルボキシル、ホルミル、ならびに任意置換アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジヘテロアラルキルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アラルキルカルボニルチオオキシ、カルボニルチオ、ヘテロアラルキルカルボニルチオ、シクロアルキルオキシカルボニルチオ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルチオ、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニル、イミノアルキル、イミノシクロアルキル、イミノシクロヘテロアルキル、イミノアラルキル、イミノへテロアラルキル、シクロアルキルイミノアルキルおよびシクロヘテロアルキルイミノアルキルからなる群から選択される。他の実施形態では、Yは存在しない;このような化合物は、以下の構造を有する:さらに他の実施形態では、Yは存在する;このような化合物は、以下の構造を有する:さらに他の実施形態は、X1およびX2がそれぞれ式CR13R13’2およびCR14R14’2を有するよう、nおよびoは各々2であって、それによりX1をCR13aR13bCR13cR13dと、X2をCR14aR14bCR14cR14dと定義する化合物であって、以下の構造:式中、R13a~R14dは、独立して、以下の:水素、ハロ、シアノ、ニトロ、チオ、アミノ、カルボキシル、ホルミル、ならびに任意置換アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジヘテロアラルキルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アラルキルカルボニルチオオキシ、カルボニルチオ、ヘテロアラルキルカルボニルチオ、シクロアルキルオキシカルボニルチオ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルチオ、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニル、イミノアルキル、イミノシクロアルキル、イミノシクロヘテロアルキル、イミノアラルキル、イミノへテロアラルキル、シクロアルキルイミノアルキルおよびシクロヘテロアルキルイミノアルキルからなる群から選択されるを有する化合物を包含する。さらに他の実施形態では、X1がCR11R11’2であるよう、mは2であって、X1を定義し、それによりX1をCR11aR11bCR11cR11dと定義するが;このような化合物は、以下の構造を有する:式中、R11a~R11dは、独立して、以下の:水素、ハロ、シアノ、ニトロ、チオ、アミノ、カルボキシル、ホルミル、ならびに任意置換アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジヘテロアラルキルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アラルキルカルボニルチオオキシ、カルボニルチオ、ヘテロアラルキルカルボニルチオ、シクロアルキルオキシカルボニルチオ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルチオ、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニル、イミノアルキル、イミノシクロアルキル、イミノシクロヘテロアルキル、イミノアラルキル、イミノへテロアラルキル、シクロアルキルイミノアルキルおよびシクロヘテロアルキルイミノアルキルからなる群から選択される。他の実施形態は、上記Yが存在しない場合の化合物を包含するが、これらの化合物は、以下の構造を有する:式中、R11a~R11dは、独立して、以下の:水素、ハロ、シアノ、ニトロ、チオ、アミノ、カルボキシル、ホルミル、ならびに任意置換アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジヘテロアラルキルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アラルキルカルボニルチオオキシ、カルボニルチオ、ヘテロアラルキルカルボニルチオ、シクロアルキルオキシカルボニルチオ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルチオ、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニル、イミノアルキル、イミノシクロアルキル、イミノシクロヘテロアルキル、イミノアラルキル、イミノへテロアラルキル、シクロアルキルイミノアルキルおよびシクロヘテロアルキルイミノアルキルからなる群から選択される。上記の化合物の他の実施形態は、Yは存在する場合の化合物を包含する;これらの化合物は、以下の構造を有する:式中、R11a~R11dは、独立して、以下の:水素、ハロ、シアノ、ニトロ、チオ、アミノ、カルボキシル、ホルミル、ならびに任意置換アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジヘテロアラルキルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アラルキルカルボニルチオオキシ、カルボニルチオ、ヘテロアラルキルカルボニルチオ、シクロアルキルオキシカルボニルチオ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルチオ、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニル、イミノアルキル、イミノシクロアルキル、イミノシクロヘテロアルキル、イミノアラルキル、イミノへテロアラルキル、シクロアルキルイミノアルキルおよびシクロヘテロアルキルイミノアルキルからなる群から選択される。別の態様では、本発明は、ウイルス疾患に苦しむ哺乳動物におけるこのような疾患を処置するための方法であって、このような哺乳動物に、治療的有効量の本発明の化合物を投与することを包含する方法を提供する。さらに具体的な一実施形態では、ウイルス疾患は、以下の:細気管支炎、感冒、クループ、インフルエンザおよび肺炎からなる群から選択される呼吸器症候の病原学的構成成分である。4本発明のいくつかの実施形態の詳細な説明4.1定義以下の用語は、別記しない限り、以下で定義されるように本明細書中で用いられる:任意に置換されるは、一価または二価ラジカルによる水素の置き換えを指す。適切な置換基としては、例えば本明細書中に記載されるようなヒドロキシル、ニトロ、アミノ、イミノ、シアノ、ハロ、チオ、チオアミド、アミジノ、オキソ、オキサミジノ、メトキサミジノ、イミジノ、グアニジノ、スルホンアミド、カルボキシル、ホルミル、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、ハロ低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、アルキルチオ、アミノアルキル、シアノアルキル等が挙げられる。置換基は、それ自体、置換され得る。置換基上で置換される基は、例えばカルボキシル、ハロ;ニトロ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノカルボニル、-SR、チオアミド、-SO3H、-SO2Rまたはシクロアルキルここで、Rは、典型的には、水素、ヒドロキシルまたは低級アルキルであるであり得る。置換される置換基が直鎖基を含む場合、置換は、鎖内で例えば、2-ヒドロキシプロピル、2-アミノブチル等または鎖末端で例えば、2-ヒドロキシエチル、3-シアのプロピル等起こり得る。置換される置換基は、共有結合炭素または異種原子の直鎖、分枝鎖または環状整列であり得る。低級アルキルは、本明細書中で用いる場合、独立して、置換されないか、あるいは例えば1つ以上のハロゲン、ヒドロキシルまたは他の基で置換される1~10個の炭素原子を含む分枝鎖または直鎖アルキル基を指す。低級アルキル基の例としては、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、n-ブチル、t-ブチル、n-ヘキシル、ネオペンチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル等が挙げられるが、これらに限定されない。アルキレニルは、1~20個の炭素原子を有する二価直鎖または分枝鎖飽和脂肪族ラジカルを指す。本発明の化合物中に用いられる典型的アルキレニル基は、それらの主鎖中に1~約6個の炭素原子を有する低級アルキレニル基である。アルケニルは、本明細書中では、1つ以上の二重結合および2~20個の炭素原子を有する直鎖、分枝鎖または環状ラジカルを指す。アルキニルは、本明細書中では、1つ以上の三重結合および2~20個の炭素原子を有する直鎖、分枝鎖または環状ラジカルを指す。ハロ低級アルキルは、1つ以上のハロゲン原子で置換される低級アルキルラジカルを指す。低級アルコキシは、本明細書中で用いる場合、RO-ここで、Rは低級アルキルであるを指す。低級アルコキシ基の代表例としては、メトキシ、エトキシ、t-ブトキシ、トリフルオロメトキシ等が挙げられる。低級アルキルチオは、本明細書中で用いる場合、RS-ここで、Rは低級アルキルであるを指す。アルコキシアルキルは、基-alk1-O-alk2-ここで、alk1はアルキレニルまたはアルケニルであり、alk2はアルキルまたはアルケニルであるを指す。低級アルコキシアルキルは、上記のようなアルコキシアルキルこの場合、alk1は低級アルキレニルまたは低級アルケニルであり、alk2は低級アルキルまたは低級アルケニルであるを指す。アリールオキシアルキルは、基アルキレニル-O-アリールを指す。アラルコキシアルキルという用語は、基アルキレニル-O-アラルキルここで、アラルキルは低級アラルキルであるを指す。シクロアルキルは、単または多環式低級アルキル置換基を指す。典型的シクロアルキル置換基は、各主鎖原子が任意置換炭素である3~8個の主鎖すなわち環原子を有する。シクロアルキル置換基の状況で用いられる場合、多環式という用語は、本明細書中では、縮合、非縮合環炭素構造およびスピロ環を指す。シクロアルキル基の例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アダマンチル、ボルニル、ノルボルニル等が挙げられるが、これらに限定されない。シクロヘテロアルキルは、本明細書中では、環構造中に1~5、さらに典型的には1~4個の異種原子すなわち、非炭素原子、例えば窒素、イオウおよび酸素を有し、環中の残りの原子が任意置換炭素であるシクロアルキル置換基を指す。代表的へテロシクロアルキル部分としては、例えばモルホリノ、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、メチルピロリジニル、ピロリジノン-イル等が挙げられる。シクロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルアルキルは、それぞれシクロアルキルおよびシクロヘテロアルキル基で置換されるアルキル鎖を指す。ハロアルコキシは、1つ以上のハロゲン原子で置換されるアルコキシラジカルを指す。ハロ低級アルコキシという用語は、1つ以上のハロゲン原子で置換される低級アルコキシラジカルを指す。ハロは、本明細書中では、ハロゲンラジカル、例えばフッ素、塩素、臭素またはヨウ素を指す。アリールは、単環式および多環式芳香族基、あるいは少なくとも1つの芳香族環を有し、3~14個の主鎖炭素原子を有する縮合環系を指す。アリール基の例としては、フェニル、ナフチル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル等が挙げられるが、これらに限定されない。アラルキルは、アリール基で置換されるアルキル基を指す。典型的には、本発明の化合物中に用いられるアラルキル基は、アラルキル基のアルキル部分内に組入れられる1~6個の炭素原子を有する。本発明の化合物中に用いられる適切なアラルキル基としては、例えばベンジル、ピコリル等が挙げられる。ヘテロアリールは、本明細書中では、芳香族環中の環原子として1~4個の異種原子を有し、環原子の残りが芳香族または非芳香族炭素原子であるアリール基を指す。アリール置換基と関連して用いられる場合、多環式という用語は、本明細書中では、少なくとも1つの環状構造が芳香族、例えばベンゾジオキソゾロ、ナフチル等である縮合および非縮合環状構造を指す。本発明の化合物中の置換基として用いられる例示的へテロアリール部分としては、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、インドリル、イミダゾリル、オキサゾリル、テトラゾリル、ピラジニル、トリアゾリル、チオフェニル、フラニル、キノリニル、プリニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾピリジルおよびベンズイミダゾリル等が挙げられる。アミノは、本明細書中では、基-NH2を指す。低級アルキルアミノという用語は、本明細書中では、基-NRR’ここで、RおよびR’は、各々独立して、水素または低級アルキルから選択されるを指す。アリールアミノという用語は、本明細書中では、基-NRR’ここで、Rはアリールであり、そしてR’は、水素、低級アルキル、アリールまたはアラルキルであるを指す。アラルキルアミノという用語は、本明細書中では、基-NRR’ここで、Rはアラルキルであり、そしてR’は、水素、低級アルキル、アリールまたはアラルキルであるを指す。ヘテロアリールアミノおよびヘテロアラルキルアミノという用語は、アリールアミノおよびアラルキルアミノとの類似により定義される。アミノカルボニルは、本明細書中では、基-CO-NH2を指す。低級アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニルおよびヘテロアラルキルアミノカルボニルという用語は、-CONRR’ここで、RおよびR’は、独立して、上記の対応する用語との類似によりそれぞれ、水素ならびに任意置換低級アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアラルキルであるを指す。チオは、-SHを指す。低級アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、シクロアルキルチオ、シクロヘテロアルキルチオ、アラルキルチオ、ヘテロアラルキルチオ、シクロアルキルアルキルチオおよびシクロヘテロアルキルアルキルチオという用語は、-SRここで、Rは、それぞれ、任意置換低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルアルキルであるを指す。スルホニルは、本明細書中では、基-SO2-を指す。低級アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、シクロヘテロアルキルスルホニル、アラルキルスルホニル、ヘテロアラルキルスルホニル、シクロアルキルアルキルスルホニルおよびシクロヘテロアルキルアルキルスルホニルという用語は、-SO2Rここで、Rは、それぞれ、任意置換低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルアルキルであるを指す。スルフィニルは、本明細書中では、基-SO-を指す。低級アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロヘテロアルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニル、ヘテロアラルキルスルフィニル、シクロアルキルアルキルスルフィニルおよびシクロヘテロアルキルアルキルスルフィニルという用語は、-SORここで、Rは、それぞれ、任意置換低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルアルキルであるを指す。ホルミルは、-COHを指す。カルボキシルは、-COOHを指す。カルボニルは、二価の基-CO-を指す。低級アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニルおよびシクロヘテロアルキルアルキルカルボニルという用語は、-CORここで、Rは、それぞれ、任意置換低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルアルキルであるを指す。チオカルボニルは、基-CS-を指す。低級アルキルチオカルボニル、アリールチオカルボニル、ヘテロアリールチオカルボニル、シクロアルキルチオカルボニル、シクロヘテロアルキルチオカルボニル、アラルキルチオカルボニルオキシチオカルボニル、ヘテロアラルキルチオカルボニル、シクロアルキルアルキルチオカルボニルおよびシクロヘテロアルキルアルキルチオカルボニルという用語は、-CSRここで、Rは、それぞれ、任意置換低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルアルキルであるを指す。カルボニルオキシは、一般的に、基-CO-O-を指す。低級アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルアルキルカルボニルオキシおよびシクロヘテロアルキルアルキルカルボニルオキシという用語は、-COORここで、Rは、それぞれ、任意置換低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルアルキルであるを指す。オキシカルボニルは、基-O-CO-を指す。低級アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニルおよびシクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニルという用語は、-O-CORここで、Rは、それぞれ、任意置換低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルアルキルであるを指す。カルボニルアミノは、基-NH-CO-を指す。低級アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアルキルカルボニルアミノおよびシクロヘテロアルキルアルキルカルボニルアミノという用語は、-NH-CORここで、Rは、それぞれ、任意置換低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキルまたはシクロヘテロアルキルアルキルであるを指す。さらに、本発明は、n-置換カルボニルアミノ-NR’CORここで、R’は任意置換低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはへテロアラルキルであり、そしてRは前記の定義を保持するを包含する。カルボニルチオは、基-CO-S-を指す。低級アルキルカルボニルチオ、アリールカルボニルチオ、ヘテロアリールカルボニルチオ、シクロアルキルカルボニルチオ、シクロヘテロアルキルカルボニルチオ、アラルキルカルボニルチオ、ヘテロアラルキルカルボニルチオ、シクロアルキルアルキルカルボニルチオおよびシクロヘテロアルキルアルキルカルボニルチオという用語は、-COSRここで、Rは、それぞれ、任意置換低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルアルキルであるを指す。グアニジノまたはグアニジルは、グアニジン、H2N-C=NH-NH2由来の部分を指す。このような部分は、形式的二重結合を保有する窒素原子で結合されるものグアニジンの2-位置、例えばジアミノメチレンアミノ、ならびに形式的単結合を保有する窒素原子のいずれかで結合されるものグアニジンの1-または3-位置、例えばH2N-C=NH-NH-を包含する。いずれかの窒素での水素原子は、適切な置換基、例えば低級アルキル、アリールまたは低級アラルキルで置き換えられ得る。アミジノは、部分R-C=N-NR’-ラジカルはN1窒素に存在するおよびRNR’C=N-ラジカルはN2窒素に存在するここで、RおよびR’は、水素、低級アルキル、アリールまたは低級アラルキルであり得るを指す。イミノは、基-C=NR-ここで、Rは、それぞれ、水素あるいは任意置換低級アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり得るを指す。イミノ低級アルキル、イミノシクロアルキル、イミノシクロヘテロアルキル、イミノアラルキル、イミノヘテロアラルキル、シクロアルキルイミノアルキル、シクロイミノアルキルアルキル、シクロイミノへテロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルイミノアルキルという用語は、それぞれ、イミノ基を含む任意置換低級アルキル、シクロアルキル、シクロへテロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルアルキル基を指す。オキシミノは、基-C=NOR-ここで、Rは、それぞれ、水素ヒドロキシミノあるいは任意置換低級アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロアラルキルであり得るを指す。オキシミノ低級アルキル、オキシミノシクロアルキル、オキシミノシクロヘテロアルキル、オキシミノアラルキル、オキシミノヘテロアラルキル、シクロアルキルオキシミノアルキル、シクロオキシミノアルキルアルキル、シクロオキシミノへテロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルオキシミノアルキルという用語は、それぞれ、オキシミノ基を含む任意置換低級アルキル、シクロアルキル、シクロへテロアルキル、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキルおよびシクロヘテロアルキルアルキル基を指す。メチレンは、本明細書中で用いる場合、形式的sp3ハイブリダイゼーションすなわち、-CRR’-ここで、RおよびR’は水素または個々の置換基であるを有する非置換、一置換または二置換炭素原子を指す。メチンは、本明細書中で用いる場合、形式的sp2ハイブリダイゼーションすなわち、CR=または=CR-ここで、Rは水素または置換基であるを有する非置換、一置換または二置換炭素原子を指す。4.2本発明の化合物および方法第一の態様において、本発明は、以下の構造:を有する新規の化合物、ならびにその製薬上許容可能な塩、水和物または同等化合物を提供する。上記の構造図1を有する化合物は、形式的電荷を含むことも含まないこともある種々の形式的ハイブリダイゼーション構造で存在し得る、と当業者は理解する;したがって、上記の構造式および本明細書中のすべての同様の式は、暗黙のうちに、任意の電荷を含めたすべての等価の共鳴構造を包含する。同様に、本明細書中の任意の特定共鳴構造の例証は、具体的に別記しない限り、暗黙のうちに、すべての等価の共鳴構造を包含すると定義される。このような共鳴構造およびそれらの等価物の同定は、当業者には周知である。式中、R1~R9bは、独立して、以下の:水素、ハロ、シアノ、ニトロ、チオ、アミノ、カルボキシル、ホルミル、ならびに任意置換アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジヘテロアラルキルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アラルキルカルボニルチオオキシ、カルボニルチオ、ヘテロアラルキルカルボニルチオ、シクロアルキルオキシカルボニルチオ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルチオ、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニル、イミノアルキル、イミノシクロアルキル、イミノシクロヘテロアルキル、イミノアラルキル、イミノへテロアラルキル、シクロアルキルイミノアルキルおよびシクロヘテロアルキルイミノアルキルからなる群から選択される。R10は、水素、または任意置換アルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニルおよびシクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニルである。X1は、CR11R11’mであって、ここで、R11およびR11’の各々が、mの各値とは関係なく、以下の:水素、ハロ、シアノ、ニトロ、チオ、アミノ、カルボキシル、ホルミル、ならびに任意置換アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジヘテロアラルキルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アラルキルカルボニルチオオキシ、カルボニルチオ、ヘテロアラルキルカルボニルチオ、シクロアルキルオキシカルボニルチオ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルチオ、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニル、イミノアルキル、イミノシクロアルキル、イミノシクロヘテロアルキル、イミノアラルキル、イミノへテロアラルキル、シクロアルキルイミノアルキルおよびシクロヘテロアルキルイミノアルキルからなる群から独立して選択されるよう、mは1または2である。本明細書中で用いる場合、mの各値に関係なく、独立して選択されるという語句は、各メチレン単位が2つの異なる置換基を含み得る炭素原子が十分に飽和される場合、という事実を指す。言い換えれば、mの各値は、2×mという多くの異なる置換基を生じ得るし、これは、a、b、c等の小文字により、本明細書中で示される。したがって、本明細書中で用いる場合、CR11R11’mで示される基は、m=1に関してはCR11aR11b、m=2に関してはCR11aR11bCR11cR11d等を生じる。いくつかの場合、当業者に明らかなように、置換基は不飽和炭素、すなわちspまたはsp2炭素を限定し、例えばニトリルまたはカルボニルの場合、炭素上の2つの置換基は単一単位の置換基として処理される。Yは、任意に存在する。Yが存在する場合、Yは、NR12、O、S、SOまたはSO2、あるいはX2およびX3間の単結合または二重結合であり;R12は、水素または任意置換アルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニルおよびシクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニルであり;そしてX2およびX3は、それぞれCR13R13’nおよびCR14R14’oであって、この場合、noの和が3、4または5であるよう、nおよびoは、各々独立して、1、2または3であり、そしてX2およびX3のnおよびo個のメチレン単位の各々に関して、R13a~R14bの各々は、独立して、以下の:水素、ハロ、シアノ、ニトロ、チオ、アミノ、カルボキシル、ホルミル、ならびに任意置換アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジヘテロアラルキルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アラルキルカルボニルチオオキシ、カルボニルチオ、ヘテロアラルキルカルボニルチオ、シクロアルキルオキシカルボニルチオ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルチオ、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニル、イミノアルキル、イミノシクロアルキル、イミノシクロヘテロアルキル、イミノアラルキル、イミノへテロアラルキル、シクロアルキルイミノアルキルおよびシクロヘテロアルキルイミノアルキルからなる群から選択される。Yが存在しない場合、X2はR15であり、X3はR16であって、この場合、R15およびR16は、独立して、以下の:水素、ならびに任意置換アルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニルおよびシクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニルからなる群から選択される。一実施形態では、本発明は、X1がCR11R11’であるよう、mは1であって、それによりX1をCR11aR11bと定義する上記の化合物であって、以下の構造を有する化合物を提供する:式中、R11a~R11bは、独立して、以下の:水素、ハロ、シアノ、ニトロ、チオ、アミノ、カルボキシル、ホルミル、ならびに任意置換アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジヘテロアラルキルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アラルキルカルボニルチオオキシ、カルボニルチオ、ヘテロアラルキルカルボニルチオ、シクロアルキルオキシカルボニルチオ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルチオ、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニル、イミノアルキル、イミノシクロアルキル、イミノシクロヘテロアルキル、イミノアラルキル、イミノへテロアラルキル、シクロアルキルイミノアルキルおよびシクロヘテロアルキルイミノアルキルからなる群から選択される。上記の化合物図2は、Yが存在しない実施形態である;このような化合物は、以下の構造を有する:これらの化合物の特定の実施形態は、R15およびR16の各々が水素であるものを包含する。さらに特定の実施形態は、R15およびR16の各々が水素であり、そしてR2~R5、R7a~R9b、R11aおよびR11bの各々が水素であり、R1およびR6の各々が独立して任意置換アルキルであり、そしてR10が任意置換アルキルまたはアルキルスルホニルであるものを包含する。さらに具体的実施形態は、上記の置換基を包含し、そしてさらに、R15およびR16の各々は独立してアルキルまたはアルキルオキシアルキルである。これらの実施形態の間でさらに具体的な実施形態は、R15およびR16の各々が独立してアルキルであり、さらに具体的にはメチルまたはエチルであるものである。さらに具体的な実施形態はこれらの置換基を包含し、そしてさらに、R2~R5、R7a~R9b、R11aおよびR11bの各々は水素であり、R1およびR6は各々独立して、水素、ハロおよび任意置換アルキルからなる群から選択され、そしてR10は水素または任意置換アルキル、アルキルオキシカルボニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルおよびアルキルアミノスルホニルである。図2の他の実施形態では、Yは存在し、このような化合物は、以下の構造を有する:いくつかの実施形態では、X1およびX2がそれぞれ式CR13R13’2およびCR14R14’2を有するよう、これらの化合物に関してnおよびoは各々2であって、それによりX1をCR13aR13bCR13cR13dと、X2をCR14aR14bCR14cR14dと定義する化合物であって、以下の構造を有する:式中、R13a~R14dは、独立して、以下の:水素、ハロ、シアノ、ニトロ、チオ、アミノ、カルボキシル、ホルミル、ならびに任意置換アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジヘテロアラルキルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アラルキルカルボニルチオオキシ、カルボニルチオ、ヘテロアラルキルカルボニルチオ、シクロアルキルオキシカルボニルチオ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルチオ、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニル、イミノアルキル、イミノシクロアルキル、イミノシクロヘテロアルキル、イミノアラルキル、イミノへテロアラルキル、シクロアルキルイミノアルキルおよびシクロヘテロアルキルイミノアルキルからなる群から選択される。さらに特定の実施形態では、Yが存在する場合、上記の置換基のほかに、R2~R5、R7a~R9b、R11a、R11bおよびR13a~R14dの各々は水素であり、R1およびR6の各々は独立して、水素、ハロおよび任意置換アルキルからなる群から選択される。これらの化合物は、YがNR12またはOであるという付加的明細事項により定義されるさらなる実施形態である。さらに具体的な実施形態では、YはNR12であり、R10およびR12は、独立して、以下の:水素または任意置換アルキル、アルキルオキシカルボニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルおよびアルキルアミノスルホニルからなる群から選択される。他のさらに具体的な実施形態では、YはOである。他の実施形態は図1に示された化合物により定義されるが、この場合、X1がCR11R11’2であるよう、mは2であって、X1を定義し、それによりX1をCR11aR11bCR11cR11dと定義し;このような化合物は、以下の構造を有する:式中、R11a~R11dは、独立して、以下の:水素、ハロ、シアノ、ニトロ、チオ、アミノ、カルボキシル、ホルミル、ならびに任意置換アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジヘテロアラルキルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アラルキルカルボニルチオオキシ、カルボニルチオ、ヘテロアラルキルカルボニルチオ、シクロアルキルオキシカルボニルチオ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルチオ、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニル、イミノアルキル、イミノシクロアルキル、イミノシクロヘテロアルキル、イミノアラルキル、イミノへテロアラルキル、シクロアルキルイミノアルキルおよびシクロヘテロアルキルイミノアルキルからなる群から選択される。本発明のいくつかの実施形態は、上記の、そしてYが存在しない場合の化合物を包含するが、このような化合物は、以下の構造を有する:式中、R11a~R11dは、独立して、以下の:水素、ハロ、シアノ、ニトロ、チオ、アミノ、カルボキシル、ホルミル、ならびに任意置換アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジヘテロアラルキルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アラルキルカルボニルチオオキシ、カルボニルチオ、ヘテロアラルキルカルボニルチオ、シクロアルキルオキシカルボニルチオ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルチオ、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニル、イミノアルキル、イミノシクロアルキル、イミノシクロヘテロアルキル、イミノアラルキル、イミノへテロアラルキル、シクロアルキルイミノアルキルおよびシクロヘテロアルキルイミノアルキルからなる群から選択される。他の実施形態では、本発明の化合物は、上記の記述図3を有するが、しかしYが存在する場合の化合物であって;これらの化合物は、以下の構造を有する:式中、R11a~R11dは、独立して、以下の:水素、ハロ、シアノ、ニトロ、チオ、アミノ、カルボキシル、ホルミル、ならびに任意置換アルキル、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、ヘテロアリールカルボニルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、ヘテロアラルキルカルボニルオキシ、シクロアルキルアルキルカルボニルオキシ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、アラルキルカルボニル、ヘテロアラルキルカルボニル、シクロアルキルアルキルカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、ヘテロアリールアミノカルボニル、ヘテロアラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、ヘテロアリールカルボニルアミノ、シクロアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ヘテロアラルキルカルボニルアミノ、シクロアルキルアルキルカルボニルアミノ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノ、ジアラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ジヘテロアラルキルアミノ、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロアルキルスルホニル、アラルキルカルボニルチオオキシ、カルボニルチオ、ヘテロアラルキルカルボニルチオ、シクロアルキルオキシカルボニルチオ、シクロヘテロアルキルアルキルカルボニルチオ、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルオキシカルボニル、アラルキルオキシカルボニルオキシカルボニル、ヘテロアラルキルオキシカルボニル、シクロアルキルアルキルオキシカルボニル、シクロヘテロアルキルアルキルオキシカルボニル、イミノアルキル、イミノシクロアルキル、イミノシクロヘテロアルキル、イミノアラルキル、イミノへテロアラルキル、シクロアルキルイミノアルキルおよびシクロヘテロアルキルイミノアルキルからなる群から選択される。別の態様では、本発明は、ウイルス疾患に苦しむ哺乳動物におけるこのような疾患を処置するための方法であって、このような哺乳動物に、治療的有効量の本明細書中に記載の化合物、すなわち、上記の図1に示した化合物を包含する化合物を投与することを包含する方法を提供する。さらに具体的な一実施形態では、ウイルス疾患は、以下の:細気管支炎、感冒、クループ、インフルエンザおよび肺炎からなる群から選択される呼吸器症候の病原学的構成成分である。例えば、インフルエンザは上記の最初の3つの症候を伴い;アデノウイルスは最初の2つと第三番目を伴い;そしてライノウイルスは最後の症候を伴うが、これらに限定されない。別の態様では、本発明は、ウイルス疾患に苦しむ哺乳動物におけるこのような疾患を処置するための方法および組成物であって、このような哺乳動物に、治療的有効量の本明細書中に記載の化合物を投与する方法および組成物を提供する。さらに特定の実施形態では、ウイルス疾患は、インフルエンザFlu、アデノウイルスADV、ヒトコロナウイルスHCoV、単純ヘルペスウイルスHSV、ライノウイルスRHNV、呼吸器合胞体ウイルスRSV、C型肝炎ウイルスHCV、ヒト免疫不全ウイルスHIV、サル痘ウイルスMPXV、狂犬病ウイルスRABV、デング熱ウイルスDENV、東部ウマ脳炎ウイルスEEEV、ベネズエラウマ脳炎ウイルスVEEV、西部ウマ脳炎ウイルスWEEV、西ナイルウイルスWNV、チクングニアウイルスCKGV、エボラウイルスEBOV、マルブルクウイルスMARVである。特に、例示的化合物、ならびにこれらのウイルスに対するそれらの活性を付録で提示するが、これらに限定されない。4.3本発明の化合物の合成本発明の化合物は、当業者に既知の技法および物質を用いて合成され得る。本発明の化合物のための出発物質は、標準技法ならびに市販の前駆体物質、例えばAldrichChemicalCo、SigmaChemicalCo、LancasterSynthesis、AspinChemicalsLtd、RyanScientific、Maybridge、ArcosおよびTransWorldChemicalsから入手可能なものを用いて獲得され得る。本発明の化合物を合成するために本明細書中に記載される手法は、保護および脱保護例えば、アセタル基の生成および除去の1つ以上のステップを包含し得る。さらに、以下に開示される合成手法は、種々の精製、例えばカラムクロマトグラフィー、フラッシュクロマトグラフィー、薄層クロマトグラフィーTLC、再結晶化、蒸留、高圧液体クロマトグラフィーHPLC等を包含し得る。さらにまた、化学反応生成物の同定および定量のための化学業界で周知の種々の技法、例えばプロトンおよび炭素-13核磁気共鳴1Hおよび13CNMR、遠赤外線および紫外線分光分析IRおよびUV、X線結晶学、元素分析EA。HPLCおよび質量分光分析MSが、同様に同定、定量および精製のために用いられ得る。以下の模式図は具体的な出発物質および生成物を示すが、しかし、既知の方法および物質を、本明細書中の教示と組合せて用いて、多数の置換パターンがなされ得る、と当業者は理解する。4.4ウイルス感染を処置するための処方物および方法本発明の化合物は、種々の方法で、例えば経腸、非経口および局所投与経路で、投与され得る。例えば、適切な投与方式としては、経口、皮下、経皮、経粘膜、イオン泳動、静脈内、筋肉内、腹腔内、鼻内、硬膜下、直腸、膣等が挙げられる。本発明の他の実施形態に従って、ここで記載される化合物を、製薬上許容可能な担体または賦形剤と一緒に含む組成物が提供される。適切な製薬上許容可能な賦形剤としては、加工処理剤および薬剤送達改質剤および増強剤、例えばリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、単糖、二糖、デンプン、ゼラチン、セルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、デキストロース、ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン、ポリビニルピロリドン、低融点蝋、イオン交換樹脂等、ならびに任意の2つ以上のその組合せが挙げられる。他の適切な製薬上許容可能な賦形剤は、Remington’sPharmaceuticalSciencesMackPubCoNewJerseyこの記載内容は参照により本明細書中で援用されるに記載されている。本発明の薬学的組成物は、投与の意図された方法に適した任意の形態、例えば溶液、懸濁液または乳濁液であり得る。液体担体は、典型的には、溶液、懸濁液および乳濁液を調製するのに用いられる。本発明の実施に用いるために意図される液体担体としては、例えば水、生理食塩水、製薬上許容可能な有機溶媒単数または複数、製薬上許容可能な油または脂肪等、ならびに2つ以上のその混合物が挙げられる。液体担体は、他の適切な製薬上許容可能な添加剤、例えば可溶化剤、乳化剤、栄養剤、緩衝剤、防腐剤、沈澱防止剤、濃化剤、粘度調節剤、安定化剤等を含有し得る。適切な有機溶媒としては、例えば一価アルコール、例えばエタノールおよび多価アルコール、例えばグリコールが挙げられる。適切な油としては、例えばダイズ油、ヤシ油、オリーブ油、紅花油、綿実油等が挙げられる。非経口投与のためには、担体は、油状エステル、例えばエチルオレエート、イソプロピルミリステート等でもあり得る。本発明の組成物は、マイクロ粒子、マイクロカプセル、リポソーム封入物等、ならびに任意の2つ以上のその組合せの形態でもあり得る。本発明の化合物は、経口的に、非経口的に、舌下に、吸入噴霧により、直腸に、膣にまたは局所的に、慣用的非毒性製薬上許容可能な担体、アジュバントおよびビヒクルを所望により含有する投与単位処方物中で、投与され得る。局所投与は、経皮パッチまたはイオン泳動装置のような経皮投与の使用も伴う。非経口的という用語は、本明細書中で用いる場合、皮下注射、静脈内、筋肉内、胸骨内注射または注入技法を包含する。注射可能調製物、例えば滅菌注射可能水性または油性懸濁液は、適切な分散または湿潤剤および沈澱防止剤を用いて、既知の技術によって処方され得る。滅菌注射可能調製物は、非毒性の非経口的に許容可能な希釈剤または溶媒中の滅菌注射可能溶液または懸濁液、例えば1,3-プロパンジオール中の溶液でもあり得る。用いられ得る許容可能なビヒクルおよび溶媒は、水、リンガー溶液および等張塩化ナトリウム溶液である。さらに、滅菌性不揮発性油は、溶媒または沈澱防止媒質として慣用的に用いられる。この目的のために、任意の低刺激性不揮発性油、例えば合成モノまたはジグリセリドが用いられ得る。さらに、脂肪酸、例えばオレイン酸は、注射用物質の調製に有用であり得る。薬剤の直腸または膣投与のための坐薬は、薬剤を、常温で固体であるが、しかし直腸温度では液体であり、したがって直腸中で融解して、薬剤を放出する適切な非刺激性賦形剤、例えばココアバターおよびポリエチレングリコールと混合することにより調製され得る。経口投与のための固体剤形としては、カプセル、錠剤、ピル、粉末および顆粒が挙げられる。このような固体剤形では、活性化合物は、少なくとも1つの不活性希釈剤、例えばスクロース、ラクトースまたはデンプンと混ぜ合わされ得る。このような剤形は、通常の実施の場合と同様に、不活性希釈剤以外の付加的物質、例えば滑剤、例えばステアリン酸マグネシウムも含み得る。カプセル、錠剤およびピルの場合、剤形は、緩衝剤も含み得る。錠剤およびピルは、付加的に、腸溶コーティングを用いて調製され得る。経口投与のための液体剤形は、当該技術分野で一般に用いられる不活性希釈剤、例えば水を含有する製薬上許容可能な乳濁液、溶液、懸濁液、シロップおよびエリキシルを包含し得る。このような組成物は、アジュバント、例えば湿潤剤、乳化剤および沈澱防止剤、シクロデキストリン、ならびに甘味剤、風味剤および芳香剤も含み得る。本発明の化合物は、リポソームの形態でも投与され得る。当該技術分野で既知であるように、リポソームは一般的に、りん脂質または他の脂質物質に由来する。リポソームは、水性媒質中に分散される一重または多重膜水和液晶により形成される。リポソームを形成し得る任意の非毒性の生理学的に許容可能な且つ代謝可能な脂質が、用いられ得る。リポソーム形態の本発明の組成物は、本発明の化合物のほかに、安定化剤、防腐剤、賦形剤等を含有し得る。好ましい脂質は、天然および合成の両方のリン脂質およびホスファチジルコリンレシチンである。リポソームを精製するための方法は、当該技術分野で既知である。本発明の化合物は単独の活性薬学的作用物質として投与され得るが、しかしそれらは本明細書中に記載されるような1つ以上の他の化合物と組合せて、あるいはADおよび関連疾患の処置または防止または両方に用いられる他の作用物質と組合せても用いられ得る。さらに、本発明の化合物は、単独で、あるいは上記のような組合せで、ADおよび関連疾患または障害を防止するかまたは処置するために他の用法と組合せて用いられ得る。このような他の処置用法としては、外科手術、ホルモン置換療法および食餌調節が挙げられるが、これらに限定されない。これらは、順次例えば、外科手術または放射線後に本発明の化合物による処置、あるいは組合せて例えば、食餌レジメンのほかに、実施され得る。付加的活性作用物質は、一般的に、当業者に周知の情報源に、例えばPHYSICIANSDESKREFERENCE53rdEditionこの記載内容は参照により本明細書中で援用されるに示されるように、治療的量で、当業者に既知であるような治療的有用量で、用いられ得る。本発明の化合物および他の治療的活性作用物質は、推奨最大臨床的投与量で、またはより低い用量で投与され得る。本発明の組成物中の活性化合物の投与量レベルは、投与経路、疾患の重症度および患者の応答によって、所望の治療応答を得るために変更され得る。組合せは、別個の組成物として、または両作用物質を含有する単一剤形として投与され得る。組合せとして投与される場合、治療薬は、同時にまたは異なる時点で与えられる別個の組成物として処方され得るし、あるいは治療薬は、単一組成物として与えられ得る。さらに他の実施形態によれば、本発明は、本発明の化合物の量が疾患症候を少なくとも改善するために有効であるヒトまたは動物被験体におけるADまたは類似の障害を処置するかまたは防止するための方法を提供する。本発明の化合物の有効量は、一般的に、標準手段を用いて、当業者に既知の他の方法により、あるいはADに罹患した被験者における症候の防止または軽減を検出することにより、ADを検出可能的に調節するのに十分な任意の量を包含する。単一剤形を生成するために担体物質と組合され得る活性成分の量は、処置される宿主および特定の投与方式によって変わる。しかしながら、任意の特定の患者に関する具体的用量レベルは、種々の因子、例えば用いられる具体的化合物の活性、年齢、体重、全身健康状態、性別、食餌、投与回数、投与経路、排出速度、薬剤組合せ、ならびに治療を受けている特定疾患の重症度と理解される。所定の状況に関する予防的または治療的有効量は、ルーチンの実験により容易に確定され得るし、普通の臨床医の技術および判断の範囲内である。本発明の例示的目的に関して、予防的または治療的有効用量は、一般的に、約0.1mg/kg/日~約100mg/kg/日、好ましくは約1mg/kg/日~約20mg/kg/日、最も好ましくは約10mg/kg/日~約10mg/kg/日の本発明の化合物であって、これは、単一または多数回用量投与で投与され得る。5.実施例本発明のある態様を例証し、本発明の実行において当業者を手助けするために、以下の実施例を提供する。これらの実施例は、如何なる点でも、あらゆるやり方において本発明の範囲を限定するものではない。5.0.1化合物の合成本発明の化合物は、当業者に既知の技法および物質を用いて合成され得る。本発明の化合物のための出発物質は、標準技法ならびに市販の前駆体物質、例えばAldrichChemicalCo、SigmaChemicalCo、LancasterSynthesis、AspinChemicalsLtd、RyanScientific、Maybridge、ArcosおよびTransWorldChemicalsから入手可能なものを用いて獲得され得る。本発明の化合物を合成するために本明細書中に記載される手法は、保護および脱保護例えば、アセタル基の生成および除去の1つ以上のステップを包含し得る。さらに、以下に開示される合成手法は、種々の精製、例えばカラムクロマトグラフィー、フラッシュクロマトグラフィー、薄層クロマトグラフィーTLC、再結晶化、蒸留、高圧液体クロマトグラフィーHPLC等を包含し得る。さらにまた、化学反応生成物の同定および定量のための化学業界で周知の種々の技法、例えばプロトンおよび炭素-13核磁気共鳴1Hおよび13CNMR、遠赤外線および紫外線分光分析IRおよびUV、X線結晶学、元素分析EA。HPLCおよび質量分光分析MSが、同様に同定、定量および精製のために用いられ得る。以下の模式図は具体的な出発物質および生成物を示すが、しかし、既知の方法および物質を、本明細書中の教示と組合せて用いて、多数の置換パターンがなされ得る、と当業者は理解する。フェノチアジンコア5.0.1.1ジ-2-トリルアミン加熱ガラス器具を次に、アルゴン下で室温に冷却させた。Pd2dba31.39g、1.52mmol、1.0molまたはPddba21.38g、2.4mmol、1.4mol、2-ジ-tert-ブチルホスフィノビフェニル1.09g、3.65mmol、2.4mol、2-ブロモトルエン40mL、332.1mmolまたは2-クロロトルエン39mL、332.1mmol、リチウムアミド3.47g、151.1mmol、45mol、ナトリウムt-ブトキシド29.5g、297.7mmol、90molを付加し、次いで、トルエン150mLを付加した。アルゴン下で、4.5時間~一晩、80°Cで加熱し;室温に冷却させた。ジエチルエーテルで希釈し、次いで、セライトのパッドを通して濾過した。その結果生じた濾液を真空濃縮した。精製せずに次の反応に用いた。代替的には、その結果生じる残渣を、ヘキサン中のIscoカラムクロマトグラフィーにより精製して、黄色味を帯びた白色結晶として生成物を得た23.4g、118.6mmol、収率72。代替的には、精製のために、熱イソプロパノールまたはアセトン/イソプロパノールからの残渣の反復結晶化を実施して、生成物を得る。別の代替的精製に関しては、残渣をジクロロメタン中に溶解し、シリカプラグに通して、ヘキサンですすぎ、その後、約1ジクロロメタンを含有するヘキサンですすいだ。濾液を収集し、それらを濃縮して、黄色-白色固体を生成物として得た。5.0.1.21,9-ジメチル-10H-フェノチアジン三つ首100mL丸底フラスコ中に、ジ2-トリルアミン11.7g、59.3mmolを入れた。元素イオウ3.9g、121.65mmol、2当量、粉砕ヨウ素0.44g、1.73mmol、3mol、次にo-ジクロロベンゼン22mLを付加した。希釈漂白剤溶液に出口を付け加えて硫化水素放出のため、次いで、アルゴン下に置いた。180°Cで4時間、還流した。減圧下で溶媒を除去する。2酢酸エチル/98ヘキサンを用いて、Iscoカラムクロマトグラフィーで精製した。白色結晶として生成物を得た2g、8.8mmol、収率15。代替的には、ジ2-トリルアミン前記反応から精製されるかまたは不純である;8.9525g、45.3mmolを丸底フラスコ中に入れる。元素イオウ2.98g、92.9mmol、2当量を、次に粉砕ヨウ素3.28g、12.9mmol、28molを付加した。希釈漂白剤溶液に出口を付け加えて硫化水素のため、次いで、アルゴン下に置いた。210°Cで30分間、または出発物質がLC/MSにより認められなくなるまで、撹拌した。反応を約60°Cに冷まして、次に、抽出のためにヘキサンを付加した。生成物が残渣中にもはや認められなくなるまで、反応の熱ヘキサン抽出少なくとも一晩;各抽出に関して最低30分間を反復する約4回。ヘキサン抽出物を併合し、真空濃縮する。その結果生じる残渣を、反復熱ヘキサン/エタノールまたはイソプロパノール結晶化、熱アセトン/イソプロパノール結晶化または粉砕、あるいは2酢酸エチル/98ヘキサンを用いたIscoカラムクロマトグラフィーにより精製して、生成物を白色結晶として得た2.92g、12.8mmol、収率28。5.0.1.31,9-ジメトキシ-10H-フェノチアジン上記と同じ手順。しかし最初のステップにおいて2-ブロモトルエンまたは2-クロロトルエンの代わりに2-クロロアニソールを用いた。5.0.1.41-イソプロピル-9-メチル-10H-フェノチアジン上記実施例と同一の手順。しかし最初のステップにおいて、前記2-ブロモトルエンまたは前記2-クロロトルエンの代わりに2-ブロモクメンおよび2-ブロモトルエンを用いた。5.0.1.51-シアノ-10H-フェノチアジン10mLのDMF中の2-アミノベンゼンチオール2.1mL、2.46g、20mmol、2,3-ジフルオロベンゾニトリル1.9mL、2.83g、20mmolおよび水素化ナトリウム1.09g、27.3mmolから出発して、文献中に記載されたような1-シアノフェノチアジンを調製した。ジクロロメタン-エタノールから結晶化後、1-シアノフェノチアジンを暗黄色粉末として得た1.342g、6mmol、収率30。5.0.1.61-1H-テトラゾール-5-イル-10H-フェノチアジン120°Cで一晩、DMF10mL中の1-シアノフェノチアジン200mg、0.891mmol、アジ化ナトリウム308mg、4.74mmol、5.3当量を、次いで塩化アンモニウム254mg、4.75mmol、5.3当量から出発して、文献中に記載されたような1-1H-テトラゾール-5-イル-フェノチアジンを調製した。綿毛状白色または黄色沈殿物が出現しなくなるまで、希釈水性リン酸pH1を付加した。中性になるまで脱イオン水ですすぎ、次いで、その結果生じた黄色沈殿物を真空下で一晩乾燥して、生成物を得た162.8mg、0.609mmol、収率68。さらに精製せずに、次の反応に用いた。5.0.1.74-カルボキシ-1,9-ジメチルフェノチアジン-5-イウムテトラヨウ素水和物上記と同じ手順。しかし1,9-ジメチルフェノチアジンの代わりに1,9-ジメチルフェノチアジン-4-カルボン酸を用いた。活性化フェノチアジン5.0.1.83,7-ジブロモ-1,9-ジメチル-10H-フェノチアジン酢酸4mL中のジメチルフェノチアジンフェノチアジンの代わり1.008g、4.4mmol、酢酸36mLおよび臭素0.57mL、1.77g、11.1mmol、2.5当量から出発して、文献中に記載されたように臭化を実施した。亜硫酸ナトリウム1.12g、8.9mmol、2当量を、次いで20分後に脱イオン水1mLを用いて文献中に記載されたように検査を実施した。50mLの脱イオン水中に水酸化カリウム680mg、12.11mmol、2.75当量を溶解して、氷で容積を100mLまでにした。上記反応混合物を付加すると、灰色沈殿物が生じたので、2時間~一晩撹拌した。灰色沈殿物を濾し取り、さらに多くの脱イオン水ですすいで、次に、真空下で一晩乾燥して、生成物を暗灰色固体として得て、さらに精製しなかった1.6g、4.15mmol、収率94。5.0.1.93,7-ジブロモ-1-1H-テトラゾール-5-イル-10H-フェノチアジン上記と同じ手順。しかし1,9-ジメチルフェノチアジンの代わりに1-1H-テトラゾール-5-イル-10H-フェノチアジンを用いた。5.0.1.10tert-ブチル3,7-ジブロモ-l,9-ジメチル-10H-フェノチアジン-10-カルボキシレート文献に記載されたとおりに実施した。代替的には、粉砕DMAP316mg、2.59mmolを、その後、アセトニトリル8mLを、3,7-ジブロモ-l,9-ジメチル-10H-フェノチアジン1.6g、4.15mmolに付加した。懸濁液を85°Cに加熱し、次いで粉砕Boc201.9g、8.5mmol、2当量を付加して、アセトニトリル2mL中に溶解した。一晩還流した。沈殿物を濾し取り、ジクロロメタン中に溶解して、希釈2Nリン酸pH=2で1回、次に中性になるまで脱イオン水4×で抽出した。同時に、水を残りの濾液に付加して、一連の同一抽出を反復した。代替的には、濾液から真空下で溶媒を除去し、その結果生じた残渣に関して一連の上記抽出を実施した。硫酸ナトリウム上で有機層を乾燥し、次いで、真空下で溶媒を除去する。アセトン中に溶解し、次いで、沈殿物が現れるまでイソプロパノールを付加する。代替的には、フラッシュシリカゲルクロマトグラフィーを用いて精製した。生成物を、藤色または薄緑色沈殿物として得た1.25g、2.58mmol、収率62。5.0.1.11tert-ブチル3,7-ジブロモ-1-1H-テトラゾール-5-イル-10H-フェノチアジン-10-カルボキシレート上記と同じ手順であるが、しかし、3,7-ジブロモ-1,9-ジメチル-10H-フェノチアジンの代わりに3,7-ジブロモ-1-1H-テトラゾール-5-イル-10H-フェノチアジンを用いた。スルホニルピペラジニルフェノチアジン5.0.1.121-イソプロピルスルホニルピペラジンのHCl塩0°C~-10°Cで、Boc-ピペラジン7.3541g、38.695mmolを、脱プロトン化のためにジクロロエタンDCE中で、DIPEA12.58mL、71.86mmolと混合した。プロパン-2-スルホニルクロリド5mL、42.3mmolをDCE40mLと混合し、氷冷ピペラジン混合物に滴下した。付加が一旦完了したら、氷浴を除去し、室温で撹拌して、TLCおよびLC/MSにより反応を検査した。反応が一旦完了したら、酢酸エチルを付加し、その結果生じた白色結晶DIPEA-HCl塩を濾し取った。残りの酢酸エチル溶液を取って、1MHCl水溶液で1回、次に飽和重炭酸ナトリウム水溶液で1回、次いでブラインで中性になるまで2回、抽出した。その結果生じた酢酸エチル層を硫酸ナトリウム上で乾燥し、次いで、溶媒を除去した。一晩真空乾燥して、Boc-保護化スルホニルピペラジンを橙白色固体として得た10.4g、35.57mmol、収率92。さらに精製せずに、上記のBoc-保護化スルホニルピペラジン10.4g、35.57mmolをDCE40mLに付加した後、等容積のジオキサン40mL中4Mを付加した。一晩撹拌した。TLCおよびLC/MSにより反応が一旦完了したようであれば、その結果生じた沈殿物を濾し取り、それが低酸性になるまで、冷ジクロロメタンですすいだ。真空下で一晩乾燥して、生成物をオフホワイト色沈澱として得たHCl塩として。7.85g,34.32mmol、収率96。さらに精製せずにその後の反応に用いた。5.0.1.131-2,2,2-トリフルオロエチルスルホニルピペラジンのHCl塩上記と同じ手順であるが、しかし、プロパン-2-スルホニルクロリドの代わりに2,2,2-トリフルオロエタンスルホニルクロリドを用いた。メチレンブルーの誘導体5.0.1.141,9-ジメトキシ-3,7-ビス4-メチルピペラジン-1-イルフェノチアジン-5-イウム臭化物3,7-ジブロモ-1,9-ジメトキシフェノチアジン-5-イウム臭化物750mg、1.54mmol、N-メチルピペラジン0.848mL、7.7mmolおよびクロロホルム35mLを用いて出発して、文献に記載されたように反応を実施した。フラッシュシリカゲルクロマトグラフィーを用いて精製して、生成物を暗青色残渣35mg、0.65mmol、収率4として得た。5.0.1.153-4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-1-イル-7-ジメチルアミノ-2-メトキシフェノチアジン-5-イウム臭化物および3,7-ビス4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-1-イル-2-メトキシフェノチアジン-5-イウム臭化物:上記と同じ手順であるが、しかし、3,7-ジブロモ-1,9-ジメトキシフェノチアジン-5-イウム臭化物の代わりに3,7-ジブロモ-2-ジメトキシフェノチアジン-5-イウム臭化物を、そしてN-メチルピペラジンの代わりにジエチルアミンおよびN-Boc-ピペラジンを同時に用いた。5.0.1.163-ジメチルアミノ-l,9-ジメチル-7-4-メチルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物およびl,9-ジメチル-3,7-ビス4-メチルピペラジン-l-イル-フェノチアジン-5-イウムヨウ化物クロロホルム0.95mL中のジメチルフェノチアジニウム塩3.18g、4.22mmolおよびN-メチルピペラジン0.95mL、8.63mmolで出発して、文献に記載されたとおりに反応を実施した。LC/MSおよびTLCにより、反応進行をモニタリングした。一旦新規に生成された沈澱を濾し取るか、または溶媒を真空除去したら、その結果生じたヨウ化物塩を、エーテルまたはヘキサンとともに一晩撹拌して、余分量のアミンを除去し、次いで再濾過した。真空下でポンプダウン後、暗色沈澱を中間体として得た。さらに精製せずに、記載どおりに、ジメチルアミンTHF中2M;2.11mL、4.22mmolおよびメタノール115mLを用いて第二級アミン付加を実施した。代替的には、メタノールの代わりに溶媒としてアセトニトリルを用いて、アミンの付加を溶媒の付加に替えた。LC/MSおよびTLCにより、進行をモニタリングした。フラッシュシリカゲルクロマトグラフィーを用いて、不斉生成物を青色固体として得て1.04g、2.10mmol、収率50、整斉ジピペラジンを副産物として得た。5.0.1.173-4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-l-イル-7-ジメチルアミノ-l,9-ジメチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物、3,7-ビス4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-l-イル-l,9-ジメチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物および3-ジメチルアミノ-l,9-ジメチル-7-ピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウム2,2,2-トリフルオロアセテート上記と同様に反応を実施したが、しかし、第一ステップでtert-ブチルピペラジン-1-カルボキシレートN-メチルピペラジンの代わりにをクロロホルムとともに、そして第二ステップのためにジメチルアミンTHF中2Mを、より多くの極性溶媒中で用いた。不斉付加物の一部37mg、0.063mmolをジクロロメタン1~1.5mL中に溶解した。TFA0.5~1mL、13.5mmolまでを付加した。24時間~72時間、撹拌した。真空下で溶媒を除去した。フラッシュシリカゲルクロマトグラフィーにより精製した。生成物を暗青緑色残渣として得た10mg、0.021mmol;収率34。5.0.1.183-ブチルメチルアミノ-7-4-2-メトキシエチルピペラジン-l-イル-l,9-ジメチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物および3,7-ビス[4-2-メトキシエチルピペラジン-l-イル]-l,9-ジメチル-フェノチアジン-5-イウムヨウ化物上記と同様に反応を実施したが、しかし第一ステップで、l-2-メトキシエチル-ピペラジンN-メチルピペラジンの代わりにをクロロホルムとともに、そして第二ステップのためにおよびN-メチルブタン-l-アミンジメチルアミンの代わりにを、より多くの極性溶媒中で用いた。5.0.1.193-4-シクロプロピルスルホニルピペラジン-l-イル-7-ジメチルアミノ-l,9-ジメチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物上記と同様に反応を実施したが、しかし第一ステップで、l-シクロプロピルスルホニル-ピペラジン塩酸塩および余分量のトリエチルアミンN-メチルピペラジンの代わりにを、クロロホルムとともに用いた。5.0.1.203-ジメチルアミノ-7-4-イソプロピルスルホニルピペラジン-l-イル-l,9-ジ-メチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物上記と同様に反応を実施したが、しかし第一ステップで、l-イソプロピルスルホニルピペラジン塩酸塩および余分量のトリエチルアミンN-メチルピペラジンの代わりにをクロロホルムとともに用いた。生成物が反応から析出する。5.0.1.213-アゼチジン-l-イル-7-4-イソプロピルスルホニルピペラジン-l-イル-l,9-ジメチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物上記と同様に反応を実施したが、しかし第一ステップでl-イソプロピルスルホニルピペラジン塩酸塩および余分量のトリエチルアミンN-メチルピペラジンの代わりにをクロロホルムとともに、そして第二ステップのためにアゼチジン塩酸塩を余分量のトリエチルアミンジメチルアミンの代わりにを、より多くの極性溶媒中で用いた。5.0.1.223-ジメチルアミノ-l,9-ジメチル-7-4-2,2,2-トリフルオロエチルスルホニルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物上記と同様に反応を実施したが、しかし第一ステップで、l-2,2,2-トリフルオロエチルスルホニルピペラジン塩酸塩および余分量のトリエチルアミンN-メチル-ピペラジンの代わりにをクロロホルムとともに用いた。5.0.1.23l,9-ジメチル-3-ピロリジン-l-イル-7-4-2,2,2-トリフルオロエチルスルホニルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物:上記と同様に反応を実施したが、しかし第一ステップでl-2,2,2-トリフルオロエチルスルホニルピペラジン塩酸塩および余分量のトリエチルアミンN-メチルピペラジンの代わりにをクロロホルムとともに、そして第二ステップのためにピロリジンジメチルアミンを、より多くの極性溶媒中で用いた。5.0.1.24l,9-ジメチル-3-モルホリノ-7-4-スルファモイルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物上記と同様に反応を実施したが、しかし第一ステップでピペラジン-l-スルホンアミド塩酸塩および余分量のトリエチルアミンN-メチルピペラジンの代わりにをクロロホルムとともに、そして第二ステップのためにモルホリンジメチルアミンの代わりにを、より多くの極性溶媒50:50メタノール:アセトニトリル中で用いた。5.0.1.25l,9-ジメチル-3,7-ビス4-スルファモイルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物、3-2R,6S-2,6-ジメチルモルホリノ-l,9-ジメチル-7-4-スルファモイルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物および3-2R,6R-2,6-ジメチルモルホリノ-l,9-ジメチル-7-4-スルファモイルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物上記と同様に反応を実施したが、しかし第一ステップでピペラジン-l-スルホンアミド塩酸塩および余分量のトリエチルアミンN-メチルピペラジンの代わりにをクロロホルムとともに、そして第二ステップで2,6-ジメチルモルホリンシスおよびトランス異性体をジメチルアミンの代わりに、より多くの極性溶媒50:50メタノール:アセトニトリル中で用いた。整斉ジピペラジン付加物が析出した。分取TLCプレートにより、不斉付加物を単離した。5.0.1.263,7-ジl,4-ジアゼパン-l-イル-l,9-ジメチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物上記と同様に反応を実施したが、しかし第一ステップでtert-ブチル1,4-ジアゼパン-1-カルボキシレートN-メチルピペラジンの代わりにをクロロホルムとともに、そして第二ステップのためにより多くのtert-ブチル1,4-ジアゼパン-l-カルボキシレートジメチルアミンの代わりにを、より多くの極性溶媒中で用いた。単離Boc保護化付加物をジクロロメタン中に溶解した。2塩酸を付加した。TLCおよびLC/MSにより完了するまで、撹拌した。真空下で溶媒を除去した。生成物を暗青色残渣として得た。5.0.1.274-カルボキシ-3-ジメチルアミノ-l,9-ジメチル-7-4-メチルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物:上記と同様に反応を実施したが、しかしジメチルフェノチアジニウム塩の代わりに4-カルボキシ-l,9-ジメチルフェノチアジン-5-イウム塩を用いた。5.0.1.284-カルボキシ-7-ジメチルアミノ-l,9-ジメチル-3-4-メチルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物:上記と同様に反応を実施したが、しかし第一ステップでジメチルアミンTHF中2MをクロロホルムN-メチルピペラジンの代わりにとともに付加し、そして第二ステップのためにN-メチルピペラジンジメチルアミンの代わりにを、より多くの極性溶媒中で、付加した。5.0.1.293-4-シクロプロピルスルホニルピペラジン-l-イル-7-ジメチルアミノ-l-イソプロピル-9-メチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物:上記と同様に反応を実施したが、しかしl-イソプロピル-9-メチルフェノチアジン-5-イウム塩をジメチルフェノチアジニウム塩の代わりに用いた。5.0.1.303-アミノ-7-4-イソプロピルピペラジン-l-イル-l,9-ジメチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物クロロホルム5mL中のジメチルフェノチアジニウム塩0.1017g、0.135mmolおよびN-イソプロピルピペラジン0.039mL、0.267mmolを用いて出発して、文献に記載されたとおりに反応を実施した。LC/MSおよびTLCにより、反応進行をモニタリングした。一旦新規に生成された沈澱を濾し取るか、または溶媒を真空除去したら、その結果生じたヨウ化物塩を、エーテルまたはヘキサンとともに一晩撹拌して、余分量のアミンを除去し、次いで再濾過した。さらに精製せずに、ジオキサンを中間体2mLに付加し、その後、等容積の8NKOHを、次いで数滴以上の脱イオン水を付加した。反応を70°Cに加熱して、TLCによりモニタリングした場合に中間体が消費されるまで、1.5時間撹拌した。底部水性層を除去し、次いで、残りの有機溶媒を真空除去した。ジクロロメタン中に溶解し、中性になるまで脱イオン水で抽出した。一層だけが存在する場合、溶媒を真空下で除去した。フラッシュシリカゲルクロマトグラフィーを用いて精製し、この副産物を暗青紫色固体として得た4mg、0.008mmol、収率3。5.0.1.313-アミノ-l,9-ジメチル-7-4-メチルスルホニルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物:上記と同様に反応を実施したが、しかしl-メチルスルホニルピペラジンN-イソプロピルピペラジンの代わりにを用いた。5.0.1.323-アミノ-1,9-ジメチル1-7-4-トリイルフルオロイルメチルスルホニルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物:上記と同様に反応を実施したが、しかしl-2,2,2-トリフルオロエチルスルホニルピペラジン塩酸塩および余分量のトリエチルアミンN-イソプロピルピペラジンを用いた。5.0.1.333-アミノ-7-4-イソプロピルスルホニルピペラジン-l-イル-l,9-ジメチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物上記と同様に反応を実施したが、しかしl-イソプロピルスルホニルピペラジン塩酸塩および余分量のトリエチルアミンN-イソプロピルピペラジンを用いた。5.0.1.34tert-ブチル3-ビス2-メトキシエチルアミノ-l,9-ジメチル-7-4-メチルスルホニルピペラジン-l-イル-10H-フェノチアジン-10-カルボキシレートおよびtert-ブチル-l,9-ジメチル-3,7-ビス4-メチルスルホニルピペラジン-l-イル-10H-フェノチアジン-10-カルボキシレート:文献に記載されたとおりに反応を実施したが、但し、第一アミノ化のためにtert-ブチル3,7-ジブロモ-l,9-ジメチル-10H-フェノチアジン-10-カルボキシレートフェノチアジン誘導体の代わりに;350mg,0.722mmol、l-メチルスルホニルピペラジンフェノチアジンの代わりに;118.6mg、0.722mmolを、第二アミノ化のためにビス2-メトキシエチルアミンフェノチアジンの代わりに;0.106mL、0.724mmolを、炭酸セシウムナトリウムt-ブトキシドの代わりに;823mg、2.5mmol、リガンドとしてのBINAPトリ-t-ブチルホスフィンの代わりに;19mg、0.0305mmolを、トルエンまたはm-キシレン0-キシレンの代わりに;5mL中で90°C~100°Cで2時間第一アミノ化中、およびm-キシレンo-キシレンの代わりに;5mL中で第二アミノ化用いた。第一アミノ化後に、精製および単離をしてまたはせずに、第二アミノ化を実施した。TLCおよびLC/MSにより、反応の進行をモニタリングした。最終生成物単数または複数を、フラッシュシリカゲルクロマトグラフィーを用いて精製した。不斉付加物を主生成物として得て139mg、0.224mmol、収率31、そして整斉ジピペラジン付加物を少量副産物として得た83mg、0.127mmol、収率18。5.0.1.35tert-ブチル3-ビス2-メトキシエチルアミノ-7-4-イソプロピルピペラジン-1-イル-l,9-ジメチル-10H-フェノチアジン-10-カルボキシレートおよびtert-ブチル3,7-ビス4-イソプロピルピペラジン-l-イル-l,9-ジメチル-10H-フェノチアジン-10-カルボキシレート:上記と同様に反応を実施したが、しかし第一アミノ化のためにN-イソプロピルピペラジンl-メチルスルホニルピペラジンの代わりにを用いた。5.0.1.363-ジエチルアミノ-l,9-ジメチル-7-4-メチルスルホニルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウム臭化物および3-ジエチルアミノ-l,9-ジメチル-7-ピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウム臭化物:上記と同様にアミノ化を実施したが、しかし第二アミノ化のためにジエチルアミンビス2-メトキシエチルアミンの代わりにを用いた。Boc保護基を除去するために、その結果生じる不斉付加物105.3mg、0.225mmolをジクロロメタン1.5mL中に入れて、その後、等容積の48HBr水溶液1.5mLを入れた。TLCおよびLC/MSにより、モニタリングした。溶媒を真空下で除去した。クロロホルム:メタノール3:1またはジクロロメタン中に溶解し、次いで、中性になるまで脱イオン水で抽出した。第一水性層を、クロロホルム:メタノール3:1で抽出した。その結果生じる有機層を併合し、中性になるまで脱イオン水で抽出して、次に、その結果生じる有機溶媒を再び真空下で除去した。フラッシュシリカゲルクロマトグラフィーを用いて精製した。生成物を青色固体として26.4mg、0.048mmol、収率22そしてピペラジン上にスルホニル基を有さない付加物を青色固体副産物として3.0mg、0.006mmol、収率3得た。5.0.1.373-ジエチルアミノ-7-4-イソプロピルピペラジン-l-イル-l,9-ジメチルフェノチアジン-5-イウム臭化物および3,7-ビス4-イソプロピルピペラジン-l-イル-l,9-ジメチルフェノチアジン-5-イウム臭化物上記と同様に反応を実施したが、しかし第一アミノ化のために、N-イソプロピルピペラジンl-メチルスルホニルピペラジンの代わりにを用いた。予期された不斉付加物および整斉ジピペラジン副産物を、ほぼ等しい割合で得た。Boc除去を、両付加物で実施した。5.0.1.383-ジエチルアミノ-7-4-イソプロピルピペラジン-l-イル-l,9-ジメチルフェノチアジン-5-イウム2,2,2-トリフルオロアセテートおよび3,7-ビス4-イソプロピルピペラジン-l-イル-l,9-ジメチルフェにチアジン-5-イウム2,2,2-トリフルオロアセテート:上記と同様に反応を実施したが、しかしトリフルオロ酢酸TFA48HBr水溶液の代わりにを用いた。予期された不斉付加物および整斉ジピペラジン副産物の両方を、ほぼ等しい割合で得た。5.0.1.39l-tert-ブチル-3,7-ジl,4-ジアゼパン-l-イル-9-lH-テトラゾール-5-イルフェノチアジン-5-イウム2,2,2-トリフルオロアセテート上記と同様に反応を実施したが、しかし両アミノ化ステップのためにtert-ブチル-3,7-ジブロモ-l-lH-テトラゾール-5-イル-10H-フェノチアジン-10-カルボキシレートtert-ブチル3,7-ジブロモ-l,9-ジメチル-10H-フェノチアジン-10-カルボキシレートの代わりに、tert-ブチルl,4-ジアゼパン-l-カルボキシレートを、Boc保護基の除去のためにTFA48HBr水溶液の代わりにを用いた。予期された生成物は得られなかったが、しかしt-ブチル化付加物を単離した。5.0.1.40フェノチアジン-5-イウムヨウ化物この化合物を、BWilsonetalTetrahedron6434293436による手順に従って調製した。無水クロロホルム22mL中の10Hフェノチアジンの溶液に、5°Cで、付加的漏斗を載せて、CHCl355mL中のヨウ素2.4g、9.40mmolの溶液を1時間掛けて付加した。その結果生じた暗色溶液を、5°Cでさらに1時間撹拌し、TLCによりモニタリングした。出発物質の消失後に、冷却浴を取外して、固体沈殿物を濾過し、クロロホルムで数回洗浄し、乾燥して、極度に暗色の固体を得た。5.0.1.413,7-ジブロモフェノチアジン-5-イウム臭化物市販のフェノチアジン2.00g、10.00mmolをAcOH120mL中に溶解して、AcOH100mL、10v/v、195mmol中のBr210.0mLの溶液を、1.0分間激しく撹拌しながら一度に全部付加した。この溶液に、400mLのH20を付加し、赤色沈澱物を濾過して、Et20で洗浄し、真空乾燥して、4.09gの暗色固体を収率94で得た。5.0.1.421-クロロフェノチアジンこの化合物を、ARKatritzkyetalSynthesis1988215217による手順に従って調製した。無水THF200mL中の、-78°Cに冷却したフェノチアジン10.0g、50.18mmolの溶液に、n-BuLi24.1mL、60.2mmol、ヘキサン中2.5Mの溶液を滴下した。混合物を、黄色沈殿が生成されるまで撹拌し、次いで、透明黄色溶液が生じるまで室温に温めた。その溶液を再び-78°Cに冷却して、CO2ガスを混合物全体に通して5分間発泡させた。その結果生じた溶液を室温に温めて、溶媒を蒸発させて、残渣を得た。残渣を再び無水THF200mL中に溶解して、-78°Cに冷却した後、t-BuLi50mL、85mmol、ペンタン中1.7Mを滴下した。その結果生じた混合物を-20°Cに温めて、この温度で2時間撹拌した。反応混合物を再び-78°Cに冷却して、THF50mL中のヘキサクロロエタン100mmolを滴下した。混合物をこの温度で1時間撹拌し、次いで、-20°Cに温めて、2時間撹拌した。反応混合物を氷冷1NHCLでクエンチして、EtOACで抽出した。併合有機層をブラインで洗浄し、MgSO4上で乾燥し、濾過して、蒸発させて、残渣を得た。その残渣を、フラッシュシリカゲルクロマトグラフィーにより精製して、ベージュ色の固体を得た。5.0.1.43l-クロロフェノチアジン-5-イウムヨウ化物1-クロロフェノチアジン664mg、2.84mmolをCHCl350mL中に溶解し、5°Cに冷却した。その溶液を、CHCl310mL中に溶解されたI22.16g、8.51mmolの溶液が滴下されたら、撹拌した。混合物を5°Cで一晩撹拌して、室温に温めた。溶媒を蒸発させて乾燥した。残渣をΕt20中で撹拌し、濾し取り、濾液が無色になるまでEt20で洗浄した。暗色固体を真空下で乾燥し、精製せずに用いた。5.0.1.441-エチルフェノチアジンこの化合物を、ARKatritzkyetalSynthesis1988215217による手順に従って調製した。無水THF200mL中の、-78°Cに冷却したフェノチアジン10.0g、50.18mmolの溶液に、n-BuLi24.1mL、60.2mmol、ヘキサン中2.5Mの溶液を滴下した。混合物を、黄色沈殿が生成されるまで撹拌し、次いで、透明黄色溶液が生じるまで室温に温めた。その溶液を再び-78°Cに冷却して、CO2ガスを混合物全体に通して5分間発泡させた。その結果生じた溶液を室温に温めて、溶媒を蒸発させて、残渣を得た。残渣を再び無水THF200mL中に溶解して、-78°Cに冷却した後、t-BuLi50mL、85mmol、ペンタン中1.7Mを滴下した。その結果生じた混合物を-20°Cに温めて、この温度で2時間撹拌した。反応混合物を再び-78°Cに冷却して、THF50mL中のヨウ化エチル100.0mmolを滴下した。混合物をこの温度で1時間撹拌し、次いで、-20°Cに温めて、2時間撹拌した。反応混合物を氷冷1NHClでクエンチして、EtOACで抽出した。併合有機層をブラインで洗浄し、MgSO4上で乾燥し、濾過して、蒸発させて、残渣を得た。その残渣を、フラッシュシリカゲルクロマトグラフィーにより精製して、所望の生成物を得た。5.0.1.45l-エチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物1-エチルフェノチアジン664mg、2.84mmolをCHCl350mL中に溶解し、5°Cに冷却した。その溶液を、CHCl310mL中に溶解されたI22.16g、8.51mmolの溶液が滴下されたら、撹拌した。混合物を5°Cで一晩撹拌して、室温に温めた。溶媒を蒸発させて乾燥した。残渣をΕt20中で撹拌し、濾し取り、濾液が無色になるまでEt20で洗浄した。暗色固体を真空下で乾燥し、精製せずに用いた。5.0.1.462-トリフルオロメチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物市販の2-トリフルオロメチルフェノチアジン1.14g、4.28mmolをCHCl320mL中に溶解し、CHCl3120mL中のI23.25g、12.84mmolの溶液を付加した。出発物質が消費されるまでTLCによる、混合物を55°C~60°Cに温めた。反応混合物を室温に冷却させて、溶媒を蒸発させた。残渣をEt20中で撹拌し、濾し取り、濾液が無色になるまでEt20で洗浄した。中間体を、さらに精製せずに用いた。5.0.1.473,7-ジブロモ-lOH-フェノチアジンフェノチアジン5.0g、25mmolを、200mLの氷酢酸中に懸濁した。次に、200mLの氷酢酸中の3.3mLのBr20.63molを反応混合物に徐々に付加して、室温で6時間撹拌した。反応を氷浴で冷却させて、6.30g50mmolのNa2S03を反応混合物に付加した。少量の水3.0mLを付加することにより、深菫色が3時間以内に生じた。水1.0L中に溶解した4.10g62mmolのKOHの溶液の付加後、緑色がかった固体を生じ、これを少量の冷2-プロパノールで洗浄した。固体を2-プロパノールで再結晶化して、7.90g88を緑色粉末として得た。5.0.1.483,7-ジブロモ-l,9-ジクロロ-10H-フェノチアジン3,7-ジブロモフェノチアジン6.25g、17.5mmolをCHCl3200mL中に溶解し、SO2Cl23.13mL、38.5mmolを15分掛けて滴下した。暗色混合物を、室温で26時間撹拌した。次に、混合物を濾過し、固体をCHCl3で洗浄した。固体を収集し、Et2O中で撹拌し、その結果生じた緑色固体を濾し取り、真空乾燥して、定量的収率の所望の生成物を得た。5.0.1.49tert-ブチル-3,7-ジブロモ-l,9-ジクロロ-10H-フェノチアジン-10-カルボキシレート3,7-ジブロモ-l,9-ジクロロ-10H-フェノチアジン10.00g、23.47mmolをCH3CN200mL中に懸濁し、DMAP2.87g、23.47mmolを付加した。混合物を還流加熱ほぼ85°Cして、CH3CN50mL中に溶解したBoc2O15.16g、70.41mmolを1時間掛けて滴下した。反応混合物は均質になり、褐色に変わった。反応を室温に冷却させて、溶媒を蒸発させた。残渣をフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーにより精製して、収率95を得た。5.0.1.50ジ-オルト-トリルアミン丸底フラスコを加熱し、次いで、アルゴン下で室温に冷却させた。Pd2dba31.39g、1.52mmol、1.0molまたはPddba21.38g、2.4mmol、1.4mol、2-ジ-tert-ブチルホスフィノビフェニル1.09g、3.65mmol、2.4mol、2-ブロモトルエン40mL、332.1mmolまたは2-クロロトルエン39mL、332.1mmol、リチウムアミド3.47g、151.1mmol、45mol、ナトリウムt-ブトキシド29.5g、297.7mmol、90molを、次にトルエン150mLを付加した。アルゴン下で、80°Cで一晩、加熱した。放置して室温に下げた。ジエチルエーテルで希釈し、次いでセライトのパッドを通して濾過した。その結果生じた濾液を真空濃縮した。精製せずに、次の反応に用いた。その結果生じた残渣を、ヘキサンを用いてカラムクロマトグラフィーにより精製して、生成物を、黄色味を帯びた白色結晶として得た23.4g、118.6mmol、収率72。5.0.1.511,9-ジメチル-1OH-フェノチアジンジ2-トリルアミン11.7g、59.3mmolを三つ首100mL丸底フラスコ中に入れて、元素イオウ3.9g、121.65mmol、2当量、粉砕ヨウ素0.44g、1.73mmol、3moleを、次にo-ジクロロベンゼン22mLを付加した。希釈漂白剤溶液に出口を加えて硫化水素発生のため、次いでアルゴン下に置いた。180°Cで4時間、還流した。減圧下で溶媒を除去した。2酢酸エチル/98ヘキサンを用いてカラムクロマトグラフィーで精製して、生成物を白色結晶として得た2g、8.8mmol、収率15。代替的には、ジ2-トリルアミン精製されたものまたは前記反応からの不純アミン;8.9525g、45.3mmolを、丸底フラスコ中に入れた。元素イオウ2.98g、92.9mmol、2当量を付加し、次いで、破砕ヨウ素3.28g、12.9mmol、28moleを付加した。希釈漂白剤溶液に出口を加えて硫化水素のため、次いで、アルゴン下に置いた。210°Cで30分間または出発物質がLC/MSにより存在しなくなるまで、撹拌した。反応を約60°Cに冷却させて、次に、抽出のためにヘキサンを付加した。生成物が残渣中にもはや観察されなくなるまで、反応の熱ヘキサン抽出少なくとも一晩;各抽出のためには最低30分を反復した約4回。ヘキサン抽出物を併合し、真空濃縮した。その結果生じた残渣を、反復熱アセトン/イソプロパノール結晶化または粉砕、あるいは2酢酸エチル/98ヘキサンを用いたIscoカラムクロマトグラフィーにより精製して、生成物を白色結晶として得た2.92g、12.8mmol、収率28。5.0.1.521,9-ジメチルフェノチアジン-5-イウム1,9-ジメチルフェノチアジン4.203g、18.49mmolを、130mLのクロロホルム中に溶解し、520mLのクロロホルム中の粉砕ヨウ素14.1g、55.55mmol、3当量を1.5~2時間に亘って付加した。1~4時間、撹拌した。一旦新規に生成された沈澱を濾し取るか、または溶媒を真空除去したら、その結果生じたヨウ化物塩を、エーテルまたはヘキサンとともに撹拌して時として一晩、余分量のヨウ素を除去し、次いで再濾過した。真空下でポンプダウン後、褐色沈澱を生成物として得た12.6g。5.0.1.53N-2-エチルフェニルアセトアミド無水ピリジン90mL中の市販のエチルアニリン20.3g、167.5mmol、1当量の撹拌溶液に、0°Cでアルゴン下で、無水酢酸32mL、335.04mmol、2当量を付加した。付加後、その結果生じた溶液を室温に温めながら一晩撹拌した。反応溶液を冷却し0°C、pHを10HClで4~5に調整して、酢酸エチル2×500mLで抽出した。併合有機物をブラインで洗浄し、乾燥してNa2S04、濾過し、濃縮して、表題化合物を白色固体として得た。5.0.1.54Ν,Ν-ビス2-エチルフェニルアセトアミド1-ブロモ-2-エチルベンゼン中のN-2-エチルフェニルアセトアミド7.35g、45.03mmol、無水K2CO36.22g、45.03mmol、臭化銅I452.2mg、3.15mmolの混合物を撹拌し、アルゴン下で48時間、200°Cに加熱した。冷却後、反応混合物を氷-H2O中に注ぎ入れ、酢酸エチル2×500mLで抽出して、併合有機物をブラインで洗浄し、無水K2CO3上で乾燥して、濾過し、濃縮乾燥した。得られた粗製物を、酢酸エチル-ヘキサン抗倍を用いてISCO機で精製して、N,N-ビス2-エチルフェニルアセトアミド8.1g、67を得た。5.0.1.55ビス2-エチルフェニルアミンEtOH50mL中のN,N-ビス2-エチルフェニルアセトアミド8.1g、30.30mmolおよびKOH5gを撹拌し、一晩、還流加熱した。20時間後、さらなるKOH10gを撹拌しながら付加して、さらに6時間、還流を続けた。それを冷却し、H20125mL中に注ぎ入れて、酢酸エチル2×350mLで抽出した。併合有機物をブラインで洗浄し、乾燥してMgSO4、濾過し、濃縮乾燥して、暗赤色油を得た5.8g、85。5.0.1.561,9-ジエチル-1OH-フェノチアジンビス2-エチルフェニルアミン、イオウおよびヨウ素をバイアル気体排除のための出口を有する中で併合し、予熱150°C中で撹拌して、ブロックを15分間加熱した。温度を210°Cに上げて、さらに45分間、撹拌、加熱して、冷却した。生成した暗色混合物を10MeOH/CH2Cl2で溶解して、シリカゲルを付加し、濃縮して、酢酸エチル-ヘキサン勾配を用いてフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーにより精製して、所望の生成物を得た40。5.0.1.571,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウムこの化合物を、BWilsonetalTetrahedron6434293436による手順に従って調製した。無水クロロホルム22mL中の1,9-ジエチル-10H-フェノチアジン0.8g、3.13mmolの溶液に、5°Cで、滴下漏斗を用いて、CHCl355mL中のヨウ素2.4g、9.40mmolの溶液を1時間掛けて付加した。その結果生じた暗色溶液を、TLCでモニタリングして5°Cでさらに1時間撹拌した。出発物質の消失後、冷却浴を取外して、固体沈殿物を濾過し、クロロホルムで数回洗浄し、乾燥して、極度に暗色の固体を得た1.02g、50。5.0.1.58N-アセチル-o-トリフルオロメチルアニリン市販のo-トリフルオロメチルアニリン13.5g、83.9mmolを無水酢酸55mL、580.0mmol中に溶解し、室温で1時間撹拌した。次いで、反応混合物をH2O中に注ぎ入れ、全体を酢酸エチル2×300mLで抽出した。併合有機抽出物を5NaHCO3水溶液、ブラインで洗浄し、乾燥してK2CO3、濾過し、濃縮して、表題化合物を白色固体として得た15.7g、92。5.0.1.59N-アセチル-2-トリフルオロメチルジフェニルアミン4N-アセチル-O-トリフルオロメチル-アニリン6.1g、30.0mmol、無水K2CO34.1g、30.0mmol、CuI210mg、1.1mmolおよびブロモベンゼン316mL、160mmolの混合物を撹拌し、アルゴン雰囲気下で48時間、175°C~180°Cで加熱した。冷却後、反応混合物を氷-H2O中に注ぎ入れ、酢酸エチル2×200mLで抽出して、併合有機抽出物をブラインで洗浄し、無水K2CO3上で乾燥し、濾過して、濃縮乾燥した。得られた粗物質を、フラッシュクロマトグラフィー酢酸エチル-ヘキサンを溶離液として使用により精製して、N-アセチル-2-トリフルオロメチルジフェニルアミン5.4g、64を得た。5.0.1.602-トリフルオロメチルジフェニルアミン10KOH2g、36mmol/EtOH20mL中のN-アセチル-2-トリフルオロメチルジフェニル-アミン3.5g、12.5mmolの溶液を撹拌し、6時間還流して、次に、H2O中に注ぎ入れた。混合物を酢酸エチル2×100mLで抽出した。併合有機層をブラインで洗浄し、乾燥してNa2S04、濾過し、濃縮乾燥して、暗赤色油を得た2.5g、85。5.0.1.611-トリフルオロメチル-lOH-フェノチアジン2-トリフルオロメチルジフェニルアミン1.1g、4.6mmol、イオウ295mg、9.2mmolおよびヨウ素328mg、1.29mmolを、排出用のバルーンを装備したバイアル中に付加した。熱ブロックを予熱し150°C、バイアルを熱ブロック上で加熱し、15分後、温度を210°Cに上げた;反応混合物を撹拌し、さらに45分間加熱して、冷却した。暗色固体物質を混合メタノール/クロロホルム中に溶解し、フラッシュクロマトグラフィー溶離液として酢酸エチル-ヘキサンにより精製して、所望の生成物を得た450mg、36。5.0.1.623,7-ジブロモ-l-トリフルオロメチル-10H-フェノチアジン1-トリフルオロメチル-lOH-フェノチアジン62.10g、7.85mmolを酢酸40mL中に溶解し、酢酸10mL中の臭素2.52g、0.81mL、15.7mmolの溶液が付加されたら、室温で撹拌した。混合物を、この状態で一晩撹拌させた。この混合物に、亜硫酸ナトリウムNa2S031.98g、15.7mmolおよび水2mLを付加した。混合物を、室温で3時間撹拌した。その後、反応混合物を、NaOH1.28g、32mmolを含有する氷水100mL中に注ぎ入れた。混合物を一晩撹拌し、濾過して、淡緑色固体を得た2.84g、84。5.0.1.633,7-ジブロモ-l-トリフルオロメチル-lO-Boc-フェノチアジン3,7-ジブロモ-l-トリフルオロメチル-10H-フェノチアジン2.0g、4.7mmolをCH3CN20mL中に懸濁し、Boc2O3.1g、14.2mmolおよびDMAP0.57g、4.7mmolを付加した。混合物を50°Cに温めた。5分後、出発物質が溶媒中に溶解され、CO2を排除し、固体物質が生じた。2時間後、反応混合物を室温に冷却した。固体を濾し取り、風乾した1.83g、74。5.0.1.643-ビス2-メトキシエチルアミノ-7-4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物フェノチアジン-5-イウムヨウ化物400mg、0.567mmolをCHCl320mL中に溶解し、ビス2-メトキシエチルアミン0.17mL、1.13mmolを滴下した。混合物を、室温で一晩、撹拌した。溶媒を除去し、その物質を、さらに精製せずに用いた。その塩200mg、0.281molをMeOH20mL中に溶解し、N-Bocピペラジン105mg、0.562mmolの溶液を付加した。混合物を24時間撹拌し、溶媒を蒸発により除去した。粗製物質を、フラッシュシリカゲルクロマトグラフィーにより精製して、所望の生成物の暗青色固体を得た。5.0.1.653-ビス2-メトキシエチルアミノ-7-ピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウム-2,2,2-トリフルオロアセテート3-ビス2-メトキシエチルアミノ-7-4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物をCH2Cl2およびトリフルオロ酢酸1:1混合物中に溶解し、50°Cで2~4時間加熱した。混合物を室温に下げて、溶媒を蒸発させて残渣を得て、これを、フラッシュシリカゲルクロマトグラフィーにより精製した。15mgの暗青色固体を所望の生成物として単離した。5.0.1.667-4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-l-イル-l-クロロ-3-ジエチルアミノフェノチアジン-5-イウムヨウ化物l-クロロフェノチアジン-5-イウムヨウ化物350mg、0.473mmolをCHCl35mL中に溶解し、ジエチルアミン0.1mL、1.04mmolを付加した。その結果生じた混合物を、室温で24時間撹拌した。溶媒を除去し、粗製物質を精製せずに用いた。粗製物質をMeOH5mL中に溶解し、1-Boc-ピペラジン177mg、0.95mmolを、MeOH2mL中の溶液として付加し、混合物を24時間撹拌した。溶媒を蒸発させて、その物質の一部分を分取TLCにより精製して、5.2mgの生成物を得た。5.0.1.67l-クロロ-3-ジエチルアミノ-7-ピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウム2,2,2-トリフルオロアセテート7-4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-l-イル-l-クロロ-3-ジエチルアミノフェノチアジン-5-イウムヨウ化物をCH2Cl24mLおよびトリフルオロ酢酸4mL中に溶解し、70°Cで一晩加熱した。混合物を室温に冷却し、溶媒を蒸発させて、残渣を得た。残渣を分取TLCにより精製して、2.2mgの所望の生成物を得た。5.0.1.687-4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-l-イル-3-ジエチルアミノ-l-エチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物および7-4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-l-イル-3-ジエチルアミノ-l-エチルフェノチアジン-5-イウムl-エチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物350mg、0.473mmolをCHCl35mL中に溶解し、ジエチルアミン0.1mL、1.05mmolを付加した。その結果生じた混合物を、室温で24時間撹拌した。溶媒を除去し、粗製物質を精製せずに用いた。粗製物質をMeOH5mL中に溶解し、1-Boc-ピペラジン177mg、0.95mmolを、MeOH2mL中の溶液として付加し、混合物を24時間撹拌した。溶媒を蒸発させて、その物質の一部分を分取TLCにより精製して、4.5mgの第一異性体および10mgの第二異性体を得た。5.0.1.6933-ジエチルアミノ-l-エチル-7-ピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウム2,2,2-トリフルオロアセテートおよび7-ジエチルアミノ-l-エチル-3-ピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウム2,2,2-トリフルオロアセテート異性体の各々を、CH2Cl24mLおよびトリフルオロ酢酸4mL中に溶解し、70°Cで一晩加熱した。混合物の各々を室温に冷まし、溶媒を蒸発させて、各異性体に関する残渣を得た。残渣を分取TLCにより精製して、2つの位置異性体を得た。代替的には、各位置異性体は、別々に精製され得る。5.0.1.703-ビス2-メトキシエチルアミノ-7-4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-l-イル-l-エチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物および7-ビス2-メトキシエチル-アミノ-3-4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-l-イル-l-エチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物l-エチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物をCHCl35mL中に溶解し、ビス-2-メトキシエチルアミン0.22mL、1.5mmolを付加した。その結果生じた混合物を、室温で24時間撹拌した。溶媒を除去し、残渣をDMF10mL中に溶解した後、N-Boc-ピペラジン250mg、1.36mmolおよびCs2CO3665mg、2.04mmolを溶解した。混合物を室温で48時間撹拌した。溶媒を蒸発させて、残渣をフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、2つの位置異性体生成物665mg、2.04mmolを得た。混合物を室温で48時間撹拌した。溶媒を蒸発させて、残渣をフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、所望の生成物を得た7mgの第一生成物および10mgの第二生成物。5.0.1.71l,9-ジクロロ-3,7-ジピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウム2,2,2-トリフルオロアセテートtert-ブチル3,7-ジブロモ-l,9-ジクロロ-10H-フェノチアジン-10-カルボキシレート540mg、1.03mmolを、Pd2dba327mg、0.046mmol、BINAP40mg、0.063mmol、ナトリウムtert-ブトキシド312mg、3mmol、N-Boc-ピペラジン200mg、1.1mmolおよびキシレン10mLと併合した。その結果生じた混合物を、140°Cで16時間加熱した。混合物を室温に冷却し、有機溶媒を蒸発させて、残渣を得て、これを、フラッシュシリカゲルクロマトグラフィーにより精製して、3-N-Bocピペラジンおよびビス3,7-N,N,-Boc-ピペラジン生成物を得た。ビス-Boc-ピペラジン化合物20mg、0.027mmolをCH2Cl25mLおよびトリフルオロ酢酸5mL中に溶解し、70°Cに16時間加熱した。混合物を室温に冷却し、有機溶媒を蒸発させて、残渣を得た。残渣を分取TLCにより精製して、4.2mgの所望の生成物を得た。5.0.1.721,9-ジクロロ-3-ピペラジン-l-イル-7-ピロリジン-1-イルフェノチアジン-5-イウム2,2,2-トリフルオロアセテートtert-ブチル-7-ブロモ-3-4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-l-イル-l,9-ジクロロ-4aH-フェノチアジン-1010aH-カルボキシレート225mg、0.356mmolを、Pd2dba313mg、0.023mmol、BINAP19mg、0.031mmol、ナトリウムtert-ブトキシド145mg、1.4mmol、ピロリジン45μL、0.53mmolおよびキシレン10mLと併合した。その結果生じた混合物を、140°Cで16時間加熱した。混合物を室温に冷却し、有機溶媒を蒸発させて、残渣を得て、これを、フラッシュシリカゲルクロマトグラフィーにより精製して、28mgの暗色粉末を得た。tert-ブチル3-4-tert-ブトキシカルボニルピペラジン-1-イル-1,9-ジクロロ-7-ピロリジン-1-イル-4aH-フェノチアジン-1010aH-カルボキシレートをCH2Cl25mLおよびトリフルオロ酢酸5mL中に溶解し、70°Cに16時間加熱した。混合物を室温に冷却し、有機溶媒を蒸発させて、残渣を得た。残渣を分取TLCにより精製して、10mgの所望の生成物を得た。5.0.1.733-ビス2-メトキシエチルアミノ-l,9-ジクロロ-7-ピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウム2,2,2-トリフルオロアセテートtert-ブチル3,7-ジブロモ-l,9-ジクロロ-10H-フェノチアジン-10-カルボキシレート1.0g、1.89mmolを、Pd2dba350mg、0.085mmol、BINAP40mg、0.063mmol、ナトリウムtert-ブトキシド577mg、5.54mmol、ビス2-メトキシエチルアミン0.28mL、1.9mmolおよびキシレン10mLと併合した。その結果生じた混合物を、140°Cで16時間加熱した。混合物を室温に冷却し、有機溶媒を蒸発させて、残渣を得て、これを、フラッシュシリカゲルクロマトグラフィーにより精製して、350mgのモノブロモ化合物tert-ブチル7ビス2-メトキシエチルアミノ-3-ブロモ-1,9-ジクロロ-4aH-フェノチアジン-1010aH-カルボキシレートを得た。tert-ブチル7-ビス2-メトキシエチルアミノ-3-ブロモ-l,9-ジクロロ-4aH-フェノチアジン-1010aH-カルボキシレート125mg、0.22mmolを、Pd2dba310mg、0.0168mmol、BINAP15mg、0.0195mmol、Cs2CO380mg、0.25mmol、N-Boc-ピペラジン60mg、0.32mmolおよびキシレン10mLと併合した。混合物を、16時間還流加熱した。混合物を室温に冷却して、有機溶媒を真空蒸発させた。残渣をCH2Cl25mLおよびトリフルオロ酢酸5mL中に溶解し、70°Cに16時間加熱した。混合物を室温に冷却して、有機溶媒を蒸発させて残渣を得た。残渣を分取TLCにより精製して、7.9mgの所望の生成物を得た。5.0.1.74l,9-ジエチル-[3-ジメチルアミノ-4-メチルピペラジニル-フェノチアジニウムヨウ化物の調製クロロホルム10mL中のl,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウム四ヨウ化物水和物0.203g、0.31mmolの溶液に、THF中のジメチルアミン溶液0.31mL、0.62mmolを付加した。その結果生じた混合物を室温で3時間撹拌し、濃縮乾燥した。得られた粗製残渣にメタノール12mLおよび1-メチルピペラジン35μL、0.31mmolを付加し、一晩激しく撹拌して、LCMSによりモニタリングした。粗生成物を、溶離液としてクロロホルム-メタノールを用いてTeledyneIscocombiflashでのクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。MSm/z:[MH]=397中性生成物。5.0.1.75l,9-ジエチル-3-ジメチルアミノ-7-[4-イソプロピルピペラジニル]-フェノチアジニウムヨウ化物の調製この化合物を、上記と同様に調製したが、但し、イソプロピルピペラジンを第二アミノ化ステップで用いた。粗製物を、溶離液としてクロロホルム-メタノールを用いてTeledyneIscocombiflashで精製して、表題化合物を得た。MSm/z:[MH]=425中性生成物。5.0.1.763-ブチルメチルアミノ-l,9-ジメチル-7-4-メチルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製無水メタノール10mL中のl,9-ジメチル-7-メチルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウム三ヨウ化物150mg、0.21mmolの溶液に、N-メチルブチルアミン200μL、1.7mmolを付加した。その結果生じた混合物を、室温で一晩激しく撹拌して、LCMSによりモニタリングした。粗製物を、溶離液としてクロロホルム-メタノールを用いて、通常どおり精製して、表題化合物を得た。MSm/z:[MH]=411中性生成物。5.0.1.773-ジメチルアミノ-l,9-ジエチル-7-4-トリフルオロメチルスルホニルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製クロロホルム5mL中のl,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウム四ヨウ化物水和物0.20mg、0.31mmolの溶液に、クロロホルム中のl-トリフルオロメチルスルホニルピペラジン塩酸塩158mg、0.62mmol、トリエチルアミンの混合物抽出ワークアップ濃縮後、boc-ピペラジンを、無水1,2-ジクロロエタンDCE中でジイソプロピルエチルアミンおよびトリフルオロメタンスルホニル塩化物で処理することにより調製を付加した。その結果生じた生成物を、室温で、ジオキサンおよび1,2-ジクロロエタン中で、4MHC1で処理して、アニリンを得た。その結果生じた混合物を、室温で激しく撹拌し、LCMSでモニタリングした;0.3時間後、それを濃縮乾燥して、ジメチルアミンTHFおよび無水メタノール中で処理し、室温で18時間撹拌した。粗製物を、溶離液としてクロロホルム-メタノールを用いて、通常どおり精製して、表題化合物を得た。MSm/z:[MH]=515中性生成物。5.0.1.78-4-tert-ブトキシカルボニル-l,4-ジアゼパン-l-イル-l,9-ジエチル-7-4-ウレイドピペリジン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製クロロホルム6mL中の三ヨウ化物水和物0.255g、0.39mmolの溶液に、クロロホルム6mL中のピペリジン-4-イル-尿素塩酸塩0.14g、0.78mmolおよびトリエチルアミンの混合物を付加した。その結果生じた混合物を室温で3時間撹拌し、濃縮乾燥した。得られた粗製物に無水メタノール12mLおよびboc-ホモピペラジン0.5g、2.5mmolを付加し、室温で18時間撹拌して、溶離液としてクロロホルム-メタノールを用いて、通常どおり精製して、表題化合物を得た。MSm/z:[MH]=595中性生成物。5.0.1.793-l,4-ジアゼパン-l-イル-l,9-ジエチル-7-4-ウレイドピペリジン-l-イルフェノチアジン-5-イウム2,2,2-トリフルオロアセテートの調製1,2-ジクロロエタン5mL中の上記化合物の溶液に、トリフルオロ酢酸TFA0.5mLを付加した。その結果生じた溶液を室温で撹拌し、LCMSによりモニタリングした。MSm/z:[MH]=495中性生成物。5.0.1.803,7-ジl,4-ジアゼパン-l-イル-l,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウム2,2,2-トリフルオロアセテートの調製クロロホルム12mL中の三ヨウ化物水和物28g、0.43mmolの溶液に、boc-ホモピペラジン0.43g、2.15mmolの溶液を付加し、室温で18時間撹拌して、溶離液としてクロロホルム-メタノールを用いて通常どおり精製して、中間体を得た。1,2-ジクロロエタンDCE中のTFAで処理して、表題化合物を得た。MSm/z:[MH]=452中性生成物。5.0.1.813-4-tert-ブトキシカルボニル-l,4-ジアゼパン-l-イル-l,9-ジエチル-7-2-メチルピロリジン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製クロロホルム6mL中の三ヨウ化物水和物0.28g、0.43mmolの溶液に、クロロホルム6mL中のboc-ホモピペラジン17g、0.87mmolの溶液を付加した。その結果生じた混合物を室温で3時間撹拌し、濃縮乾燥した。得られた残渣に、無水メタノール10mLを、およびメタノール2mL中の2-メチルピロリジン0.23g、2.68mmolの溶液を付加し、室温で18時間撹拌して、クロロホルム-メタノールを用いて通常どおり精製して、表題化合物を得た。MSm/z:[MH]=537中性生成物。5.0.1.823-l,4-ジアゼパン-l-イル-l,9-ジエチル-7-2-メチルピロリジン-l-イルフェノチアジン-5-イウム2,2,2-トリフルオロアセテートの調製この化合物を、上記の3,7-ジl,4-ジアゼパン-l-イル-l,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウム2,2,2-トリフルオロアセテートと同様に調製した。MSm/z:[MH]=437中性生成物。5.0.1.833-4-シクロペンチルスルホニルピペラジン-l-イル-7-ジメチルアミノ-l,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製クロロホルム5mL中の三ヨウ化物水和物0.22mg、0.34mmolの溶液に、クロロホルム5mL中のl-シクロペンチルスルホニルピペラジン塩酸塩0.15g、0.58mmol、トリエチルアミンの混合物boc-ピペラジンを、無水1,2-ジクロロエタン中でシクロペンチルスルホニル塩化物およびヒューニッヒ塩基で処理することにより調製した。生成物を、抽出的ワークアップにより単離して、4MHClジオキサンおよびDCE中で室温で処理して、塩酸塩を得たを付加した。その結果生じた混合物を、室温で3時間撹拌し、濃縮乾燥した。得られた粗製物をジメチルアミンおよびメタノールで処理し、室温で18時間撹拌して、通常どおり精製して、表題化合物を得た。MSm/z:[MH]=515中性生成物。5.0.1.843,7-ビス4-tert-ブトキシカルボニル-l,4-ジアゼパン-l-イル-l,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製上記参照。MSm/z:[MH]=652中性化合物。5.0.1.853,7ビス4シクロプロパンカルボニルピペラジニルl,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製クロロホルム6mL中の三ヨウ化物水和物0.34mg、0.53mmolの溶液に、クロロホルム6mL中のシクロプロピルピペラジン-1-イルめたノン塩酸塩0.2g、1.05mmol、トリエチルアミンの混合物Boc-ピペラジンを、DCE中でシクロプロパンカルボニル塩化物およびヒューニッヒ塩基で処理することにより調製した。得られた生成物を、4MHClジオキサンおよびDCE中でBoc-脱保護化して、塩酸塩を得たを付加した。反応混合物を、室温で一晩撹拌し、通常どおり精製して、表題化合物を得た。MSm/z:[MH]=560中性生成物。5.0.1.86l,9-ジエチル-3-モルホリノ-7-4-スルファモイルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製クロロホルム中の三ヨウ化物水和物0.23g、0.35mmolの溶液に、クロロホルム中のピペラジン-l-スルホンアミド塩酸塩0.14g、0.70mmol、トリエチルアミンの混合物を付加したスルファモイル塩化物を、3当量のBoc-ピペラジンと、酢酸エチル中で室温で一晩、反応させることにより調製した。完了時に、反応混合物を酢酸エチルで希釈し、0.5MHCl、水、ブラインで順次洗浄して、乾燥し、濾過して、濃縮乾燥した。得られた生成物を、通常どおりBoc-脱保護化して、塩酸塩を得た。反応混合物を3時間撹拌し、濃縮乾燥して、モルホリン、メタノールで処理し、通常どおり室温で一晩撹拌して、表題化合物を得た。MSm/z:[MH]=504中性化合物。5.0.1.873-4-tert-ブトキシカルボニル-3-メトキシカルボニル-ピペラジン-l-イル-l,9-ジエチル-7-モルホリノフェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製クロロホルム12mL中の三ヨウ化物水和物0.28g、0.42mmolおよびN-1-boc-2-ピペラジンカルボン酸メチルエステル0.21g、0.84mmolの混合物を3時間撹拌し、濃縮乾燥した。得られた残渣を、通常どおりメタノール中でモルホリンで処理した。通常の精製後、表題化合物を得た。MSm/z:[MH]=583中性生成物。5.0.1.883-ジメチルアミノ-9-エチル-l-イソプロピル-7-4-イソプロピルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製クロロホルム10mL中で上記と同様に調製されたl-エチル-9-イソプロピルフェノチアジン-5-イウム0.23g、0.35mmolの溶液に、イソプロピルピペラジン101μL、0.71mmolを付加した。その結果生じた混合物を室温で3時間撹拌し、濃縮乾燥して、得られた粗製物をメタノール、ジメチルアミンで18時間処理した。通常どおり精製して、表題化合物を得た。MSm/z:[MH]―=439中性生成物。5.0.1.893,7-ビス4-シクロプロピルスルホニルピペラジン-l-イル-l,9-ジエチル-フェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製クロロホルム中の三ヨウ化物水和物の溶液に、クロロホルム中のl-シクロプロピルスルホニルピペラジン塩酸塩トリエチルアミンの混合物シクロプロパンスルホニル塩化物を用いる場合と同様に調製を付加した。4MHClでBoc-脱保護化して塩酸塩を得て、クロロホルム中のトリエチルアミンの混合物を、室温で18時間撹拌し、通常どおりに精製し、表題化合物を得た。MSm/z:[MH]=633中性生成物。5.0.1.903-ブチルメチルアミノ-7-4-シクロプロピルスルホニルピペラジン-l-イルl,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製クロロホルム20mL中のl,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物4g、0.63mmol、0.29g、1.27mmolおよびトリエチルアミンの混合物を、室温で3時間撹拌し、濃縮乾燥した。得られた残渣に、メタノールおよびN-メチルブチルアミンを付加し、室温で18時間撹拌して、通常どおりに精製して、表題化合物を得た。MSm/z:[MH]=529中性生成物。5.0.1.913-4-シクロプロピルスルホニル-l,4-ジアゼピン-l-イル-7-ジメチルアミノ-l,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製クロロホルム5mL中のl,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウム0.35g、0.54mmolの溶液に、クロロホルム中のl-シクロプロピルスルホニルスルホニル-l,4-ジアゼパン塩酸塩0.26g、1.08mmolおよびトリエチルアミンの混合物Boc-ホモピペラジンを用いて同様に調製を付加した。3時間撹拌後、それを濃縮乾燥し、メタノールおよびジメチルアミンを付加して、18時間撹拌し、精製して、表題化合物を得た。MSm/z:[MH]=501中性生成物。5.0.1.923-4-シクロペンチルピペラジン-l-イル-7-ジメチルアミノ-l,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製クロロホルム10mL中のl,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウム0.27g、0.42mmolおよび1-シクロペンチルピペラジン0.13g、0.84mmolの混合物を室温で3時間撹拌し、濃縮乾燥して、通常どおりにジメチルアミンで処理した。精製して、表題化合物を得た。MSm/z:[MH]=451中性生成物。5.0.1.933-ジメチルアミノ-l,9-ジエチル-7-メチルスルホニル-l,4-ジアゼパン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製クロロホルム5mL中l-メチルスルホニル-l,4-ジアゼパン塩酸塩0.14g、0.66mmolおよびトリエチルアミンの混合物を、クロロホルム5mL中の1,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウム0.22g、0.33mmolの溶液無水メタンスルホン酸およびBoc-ホモピペラジンを用いる場合と同様に調製に付加した。3時間撹拌後、それを濃縮乾燥して、通常どおりにジメチルアミンで処理し、精製して、表題化合物を得た。MSm/z:[MH]=475中性生成物。5.0.1.943-ジメチルアミノ-l,9-ジエチル-7-4-エチルスルホニル-l,4-ジアゼパン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製上記と同様に調製したが、但し、エタンスルホニル塩化物を用いて調製されるl-エチルスルホニル-1,4-ジアゼパン塩酸塩を用いた。MSm/z:[MH]=489中性生成物。5.0.1.953-ジメチルアミノ-l,9-ジエチル-7-4-2-メトキシエチルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製クロロホルム10mL中の1,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウム0.20g、0.31mmol、l-2-メトキシエチルピペラジン92μL、0.62mmolの混合物を通常どおりに室温で撹拌し、次いで、メタノール中のジメチルアミンで処理した。通常どおりに精製して、表題化合物を得た。MSm/z:[MH]=457中性化合物。5.0.1.963-4-シクロプロピルスルホニルピペラジン-l-イル-7-ジメチルアミノ-l-エチル-9-イソプロピルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製上記と同様に調製したが、但し、l-シクロプロピルスルホニルピペラジン塩酸塩を用いた。MSm/z:[MH]=500中性化合物。5.0.1.973-ジメチルアミノ-9-エチル-l-イソプロピル-7-4-トリフルオロメチルスルホニルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製上記と同様の手順を用いたが、但し、l-エチル-9-イソプロピルフェノチアジン三ヨウ化物水和物を、ジエチルフェノチアジン-5-イウムの代わりに用いた。MSm/z:[MH]=528中性化合物。5.0.1.983-4-tert-ブチルカルバモイル-l,4-ジアゼパン-l-イル-7-ジメチルアミノ-l,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製クロロホルム10mL中のl,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウム0.21g、0.32mmol、トリエチルアミンおよびN-tert-ブチル-l,4-ジアゼパン-l-カルボキサミド塩酸塩0.15g、0.65mmolの混合物Boc-ホモピペラジンとtert-ブチルイソシアネートおよびヒューニッヒ塩基DCE中とを反応させ、その後、通常のBoc-脱保護化して、塩酸塩を得ることにより調製を、室温で3時間撹拌して、濃縮し、メタノール中のジメチルアミンで処理し、精製して、表題化合物を得た。MSm/z:[MH]=496中性化合物。5.0.1.993-ジメチルアミノ-l,9-ジエチル-7-4-スルファモイル-l,4-ジアゼパン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製クロロホルム10mL中の0.18g、0.28mmol、トリエチルアミンおよび1,4-ジアゼパン-l-スルホンアミド塩酸塩0.082g、0.38mmolの混合物を、室温で3時間撹拌し、濃縮乾燥した上記と同様。但し、Boc-ホモピペラジンを用いた。得られた粗製物を、メタノール中で18時間、ジメチルアミノと反応させて、精製して、表題化合物を得た。MSm/z:[MH]=476中性生成物。5.0.1.1003-ジメチルアミノ-l,9-ジエチル-7-4-イソプロピルスルホニル-l,4-ジアゼパン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製クロロホルム10mL中のl,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウム0.22g、0.33mmol、トリエチルアミンおよびl-イソプロピルスルホニル-l,4-ジアゼパン塩酸塩0.16g、0.66mmolの混合物を、室温で3時間撹拌し、濃縮乾燥したイソプロピルスルホニル塩化物を用いる場合と同様に。得られた粗製物を、ジメチルアミンおよびメタノールで処理し、精製して、表題化合物を得た。MSm/z:[MH]=503中性化合物。5.0.1.1013-ジメチルアミノ-l,9-ジエチル-7-4-メチルブト-2-エニル-l,4-ジアゼパン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製クロロホルム10mL中のl,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウム0.22g、0.33mmol、トリエチルアミンおよびl-3-メチルブト-2-エニル-l,4-ジアゼパン塩酸塩0.14g、0.66mmolの混合物を、室温で3時間撹拌し、濃縮乾燥したΝ,Ν-ジメチルホルムアミドDMF中で、Boc-ホモピペラジンを臭化プレニルおよび炭酸カリウムで処理することにより調製。抽出的ワークアップ後、得られた生成物を通常どおりにBoc-脱保護化して、塩酸塩を得た。得られた粗製物を、メタノール中のジメチルアミノで処理し、精製して、表題化合物を得た。MSm/z:[MH]=465中性化合物。5.0.1.1023-ジメチルアミノ-7-4-N,N-ジメチルスルファモイルピペラジン-l-イル-l,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製クロロホルム10mL中のl,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウム0.21g、0.32mmolおよびピペラジン-1-スルホン酸ジメチルアミド0.12g、0.64mmolの混合物を、室温で3時間撹拌し、濃縮して、メタノール中のジメチルアミンで処理した。精製して、表題化合物を得た。MSm/z:[MH]=490中性生成物。5.0.1.1033-4-シクロプロピルスルホニルピペラジン-l-イル-7-ジメチルアミノ-l,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製クロロホルム10mL中のl,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウム0.20g、0.30mmol、トリエチルアミンおよび0.14g、0.60mmolの混合物を、3時間撹拌し、濃縮乾燥した。次いで、メタノール中のジメチルアミンで処理し、精製して、表題化合物を得た。MSm/z:[MH]=487中性化合物。5.0.1.1043-4-tert-ブチルカルバモイルピペラジン-l-イル-7-ジメチルアミノ-l,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製クロロホルム中のl,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウム0.21g、0.32mmol、トリエチルアミンおよびN-tert-ブチルピペラジン1-カルボキサミド塩酸塩0.15g、0.68mmolの混合物を、3時間撹拌して、濃縮乾燥した上記と同様。但し、Boc-ピペラジンを用いた。メタノール中のジメチルアミンで通常処理し、その後、精製して、表題化合物を得た。MSm/z:[MH]=482。5.0.1.1053-4-tert-ブトキシカルボニル-l,4-ジアゼパン-l-イル-7-ジメチルアミノ-l,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製クロロホルム中のl,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウム0.24g、0.37mmolおよびBoc-ホモピペラジン0.2g、0.99mmolを、3時間撹拌して、濃縮乾燥し、残渣をメタノール中のジメチルアミンで処理した。粗製物を精製して、表題化合物を得た。MSm/z:[MH]=497中性生成物。5.0.1.1063-l,4-ジアゼパン-l-イル-7-ジメチルアミノ-l,9-ジエチルフェノチアジン2,2,2-トリフルオロアセテートの調製この化合物を、出得CE中のTFAを用いて、前記化合物のBoc-脱保護化により得た。MSm/z:[MH]=397中性生成物。5.0.1.1073-4-ブチルピペラジン-l-イル-7-ジメチルアミノ-l,9-ジエチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物の調製クロロホルム中の0.21g、0.32mmolおよび1-ブチルピペラジン0.10g、0.70mmolの混合物を、3時間撹拌して、濃縮乾燥した。メタノール中のジメチルアミンで粗製物を処理し、その後、精製して、表題化合物を得た。MSm/z:[MH]=439中性化合物。5.0.1.108N-アセチル-2-トリフルオロメチルアニリン市販の2-トリフルオロメチルアニリン13.5g、83.9mmolを無水酢酸55mL、580.0mmol中に溶解し、室温で1時間撹拌した。次いで、反応混合物をH2O中に注ぎ入れ、全体を酢酸エチル2×300mLで抽出した。併合有機抽出物を5NaHCO3水溶液、ブラインで洗浄し、乾燥しK2CO3、濾過し、濃縮して、表題化合物を白色固体として得た15.7g、92。5.0.1.109N-アセチル-2-トリフルオロメチルジフェニルアミンN-アセチル-2-トリフルオロメチルアニリン6.1g、30.0mmol、無水K2CO34.1g、30.0mmol、CuI210mg、1.1mmolおよびブロモベンゼン16mL、160mmolの混合物を撹拌し、アルゴン雰囲気下で48時間、175°C~180°Cで加熱した。冷却後、反応混合物を氷-H2O中に注ぎ入れ、酢酸エチル2×200mLで抽出して、併合有機抽出物をブラインで洗浄し、無水K2CO3上で乾燥し、濾過して、濃縮乾燥した。得られた粗製物質を、フラッシュクロマトグラフィー溶離液として酢酸エチル-ヘキサンを使用により精製して、N-アセチル-2-トリフルオロメチルジフェニルアミン5.4g、64を得た。5.0.1.1102-トリフルオロメチルジフェニルアミン10KOH2g、36mmol/EtOH20mL中のN-アセチル-2-トリフルオロメチルジフェニルアミン3.5g、12.5mmolの溶液を、撹拌し、6時間還流して、次に、H2O中に注ぎ入れた。混合物を、酢酸エチル2×100mLで抽出した。併合有機層をブラインで洗浄し、乾燥してNa2SO4、濾過し、濃縮乾燥して、暗赤色油を得た2.5g、85。5.0.1.1112-トリフルオロメチル1-10H-フェノチアジン2-トリフルオロメチルジフェニルアミン1.1g、4.6mmolに、イオウ295mg、9.2mmolおよびヨウ素328mg、1.29mmolを併合した。バイアルに、排出用のバルーンを装入した。熱ブロックを予熱した150°C。バイアルを熱ブロック上で加熱し、15分後、温度を210°Cに上げた;反応混合物を撹拌し、さらに45分間加熱して、冷却した。暗色固体物質を混合メタノール/クロロホルム中に溶解し、フラッシュクロマトグラフィー溶離液として酢酸エチル-ヘキサンにより精製して、所望の生成物を得た450mg、36。l-トリフルオロメチル-3,7-ジ4-メチルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウム臭化物5.0.1.112l-トリフルオロメチル-3,7-ジブロモフェノチアジン-5-イウム臭化物l-トリフルオロメチル-10H-フェノチアジン725mg、2.72mmolを、氷酢酸20mL中に溶解し、同じく酢酸30mL中の臭素2.8mL、54.3mmolの溶液を、激しく撹拌しながら一度にすべてそれに付加した;撹拌を約1~2分間継続し、次いで、水150mLを混合物に付加し、赤色沈殿物を濾過して、Et2Oで洗浄し、真空乾燥して、生成物を得た0.27g、20。5.0.1.113l-トリフルオロメチル-3,7-ジ4-メチルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウム臭化物クロロホルム10mL中のl-トリフルオロメチル-3,7-ジブロモフェノチアジン-5-イウム臭化物300mg、0.6mmolの撹拌溶液に、クロロホルム10mL中の1-メチルピペラジンe350mg、3.5mmolを、室温で激しく撹拌しながら一度にすべて付加した。その結果生じた混合物を室温で3時間撹拌し、濃縮乾燥した。粗生成物を、フラッシュクロマトグラフィー溶離液としてメタノール-クロロホルムにより精製して、表題化合物を得た。5.0.1.114l-トリフルオロメチルフェノチアジン-5-イウム四ヨウ化物水和物無水クロロホルム50mL中のl-トリフルオロメチル-l0H-フェノチアジン1.55g、5.81mmolの溶液を、5°Cで撹拌し、CHCl3250mL中のヨウ素4.42g、17.41mmolの溶液を1時間掛けて滴下した添加漏斗。その結果生じた暗色溶液を、5°Cでさらに3時間撹拌して、TLCによりモニタリングした。出発物質の消失後、その結果生じた沈澱を濾過し、多量のクロロホルムで洗浄し、一晩真空乾燥して、暗色固体を得た3.50g、76。7-ジメチルアミノ-l-トリフルオロメチル-3-4-メチルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物5.0.1.1157-ジメチルアミノ-l-トリフルオロメチルフェノチアジン-5-イウム三ヨウ化物無水CHCl320mL中のl-トリフルオロフェノチアジン-5-イウム四ヨウ化物水和物920mg、1.1mmolの撹拌混合物に、ジメチルアミン1.1mL、2.2mmol、THF中の2M溶液を4時間掛けて滴下した。その結果生じた混合物を室温で一晩撹拌して、濃縮乾燥した。5.0.1.1167-ジメチルアミノ-l-トリフルオロメチル-3-4-メチルピペラジン-l-イル-フェノチアジン-5-イウムヨウ化物メタノール10mLおよび4-メチルピペラジン0.02mL、0.15mmol中の7-ジメチルアミノ-l-トリフルオロメチルフェノチアジン-5-イウム三ヨウ化物100mg、0.15mmolの溶液を、室温で4時間撹拌した。その結果生じた混合物を濃縮乾燥し、メタノール-クロロホルム勾配を用いてフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。5.0.1.1177-ジメチルアミノ-l-トリフルオロメチル-3-4-Boc-ピペラジン-l-イル-フェノチアジン-5-イウムヨウ化物メタノール10mL中の7-ジメチルアミノ-l-トリフルオロメチルフェノチアジン-5-イウム三ヨウ化物100mg、0.15mmolの溶液および1-Boc-ピペラジン28mg、0.15mmolを、室温で4時間撹拌した。その結果生じた混合物を濃縮乾燥し、メタノール-クロロホルム勾配を用いてフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。5.0.1.1183,7-ジ4-Boc-ピペラジン-l-イル-l-トリフルオロメチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物メタノール10mL中のl-トリフルオロメチルフェノチアジン-5-イウム四ヨウ化物水和物150mg、0.19mmolの溶液および1-Boc-ピペラジン93mg、0.5mmolを、室温で4時間撹拌した。その結果生じた混合物を濃縮乾燥して、メタノール-クロロホルム勾配を用いてフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。5.0.1.1197-ジメチルアミノ-l-トリフルオロメチル-3-ピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウムトリフルオロアセテートジクロロメタン5mLおよびトリフルオロ酢酸0.5mL中の7-ジメチルアミノ-l-トリフルオロメチル-3-4-Boc-ピペラジン-l-イル-フェノチアジン-5-イウムヨウ化物50mgの溶液を、室温で2時間撹拌した。その結果生じた混合物を、濃縮乾燥し、トルエン3×10mLによりすすぎ落として、真空乾燥して、表題化合物を得た。3-7-ジブロモ-l-トリフルオロメチル-l0-Boc-フェノチアジン5.0.1.1203,7-ジブロモ-l-トリフルオロメチル-10H-フェノチアジンl-トリフルオロメチル-10H-フェノチアジン2.10g、7.85mmolを酢酸40mL中に溶解し、酢酸10mL中の臭素2.52g、0.81mL、15.7mmolの溶液を付加したら、室温で撹拌した。混合物を、この状態で一晩撹拌させた。この混合物に、Na2SO31.98g、15.7mmolおよび水2mLを付加した。混合物を、室温で3時間撹拌した。その後、反応混合物を100mLの氷水NaOH1.28g、32mmolを含有中に注ぎ入れた。混合物を一晩撹拌し、濾過して、薄緑色固体を得た2.84g、84。5.0.1.1213,7-ジブロモ-l-トリフルオロメチル-l0-Boc-フェノチアジン3,7-ジブロモ-l-トリフルオロメチル-10H-フェノチアジン2.0g、4.7mmolをCH3CN20mL中に懸濁し、Boc2O3.1g、14.2mmolおよびDMAP0.57g、4.7mmolを付加した。混合物を50°CCに温めた。5分後、出発物質が溶媒中に溶解され、CO2が除去されると、固体物質が生じた。2時間後、反応混合物を室温に冷却した。固体を濾し取り、風乾した1.83g、74。3-4-メチルピペラジン-l-イル-7-ピロリジン-l-イル-l-トリフルオロメチルフェノチアジン-5-イウムトリフルオロアセテート5.0.1.1227-ピロリジン-l-イル-3-ブロモ-l-トリフルオロメチル-10-Boc-フェノチアジンキシレン5mL中の3,7-ジブロモ-l-トリフルオロメチル-10-Boc-フェノチアジン18104mg、0.2mmolの撹拌溶液に、Pddba25.8mg、0.01mmol、BINAP4.4mg、0.007mmol、Cs2CO3325mg、1.0mmolおよびピロリジン0.017mL、14.2mg、0.2mmolを付加した。混合物を、48時間還流した。その後、反応混合物を濾過し、溶媒を真空除去した。生成物を、さらに精製せずに用いた。5.0.1.1233-4-メチルピペラジン-l-イル-7-ピロリジン-l-イル-l-トリフルオロメチル-10-Boc-フェノチアジンキシレン5mL中の7-ピロリジン-l-イル-3-ブロモ-l-トリフルオロメチル-l0-Boc-フェノチアジン30mg、0.058mmolの撹拌溶液に、Pddba21.7mg、0.003mmol、BINAP1.3mg、0.002mmol、Cs2CO394.5mg、0.29mmolおよび1-メチルピペラジン8.7mg、0.01mL、0.087mmolを付加した。混合物を、48時間還流した。その後、反応混合物を濾過し、溶媒を真空除去した。生成物を、さらに精製せずに用いた。5.0.1.1243-4-メチルピペラジン-l-イル-7-ピロリジン-l-イル-l-トリフルオロメチルフェノチアジン-5-イウムトリフルオロアセテートCH2Cl22mL中の3-4-メチルピペラジン-l-イル-7-ピロリジン-l-イル-l-トリフルオロメチル-10-Boc-フェノチアジン20mgの溶液に、トリフルオロ酢酸0.5mLを付加した。反応混合物を、50°Cで10時間、撹拌した。溶媒を真空除去した;生成物を、フラッシュクロマトグラフィー溶媒系-溶離液としてジクロロメタン-メタノールにより精製した。3,7-ジピペラジン-l-イル-l-トリフルオロメチルフェノチアジン-5-イウムトリフルオロアセテート5.0.1.1253,7-ジ4-Boc-ピペラジン-l-イル-l-トリフルオロメチル-10-Boc-フェノチアジンキシレン10mL中の3,7-ジブロモ-l-トリフルオロメチル-10-Boc-フェノチアジン373mg、0.71mmolの撹拌溶液に、Pddba221mg、0.36mmol、BINAP15.6mg、0.025mmol、Cs2CO31.16g、3.6mmolおよび1-Boc-ピペラジン335mg、1.8mmolを付加した。混合物を、24時間還流した。その後、反応混合物を冷却し、濾過し、溶媒を真空除去した。生成物を、さらに精製せずに用いた。5.0.1.1263,7-ジピペラジニル-l-トリフルオロメチルフェノチアジン-5-イウムトリフルオロアセテートCH2Cl25mL中の3,7-ジ4-Boc-ピペラジン-l-イル-l-トリフルオロメチル-10-Boc-フェノチアジン50mgの溶液に、トリフルオロ酢酸0.5mLを付加した。反応混合物を、50°Cで10時間、撹拌した。溶媒を真空除去した;生成物を、フラッシュクロマトグラフィー溶媒系-溶離液としてジクロロメタン-メタノールにより精製した。5.0.1.1273,7-ジl,4-ジアゼパン-l-イル-l-トリフルオロメチルフェノチアジン-5-イウムトリフルオロアセテート5.0.1.1283,7-ジ4-Boc-アゼパン-l-イル-l-トリフルオロメチル-10-Boc-フェノチアジンキシレン5mL中の3,7-ジブロモ-l-トリフルオロメチル-10-Boc-フェノチアジン208mg、0.4mmolの撹拌溶液に、Pddba211.5mg、0.02mmol、BINAP9mg、0.014mmol、Cs2CO3652mg、2mmolおよび1-Boc-1,4-ホモピペラジン100mg、0.5mmolを付加した。混合物を、激しく撹拌しながら48時間、100°Cに加熱した。冷却後、反応混合物を濾過し、溶媒を真空除去した。生成物を、さらに精製せずに用いた。5.0.1.1293,7-ジl,4-ジアゼパン-l-イル-l-トリフルオロメチルフェノチアジン-5-イウムトリフルオロアセテートCH2Cl25mL中の3,7-ジ4-Boc-アゼパン-l-イル-l-トリフルオロメチル-10-Boc-フェノチアジン50mgの溶液に、トリフルオロ酢酸0.5mLを付加した。反応混合物を、50°Cで3時間、撹拌した。溶媒を真空除去した;生成物を、フラッシュクロマトグラフィー溶媒系-溶離液としてジクロロメタン-メタノールにより精製した。7-ビス2-メトキシエチルアミノ-3-ピペラジン-l-イル-l-トリフルオロメチルフェノチアジン-5-イウムトリフルオロアセテート5.0.1.1307-ビス2-メトキシエチルアミノ3-ブロモ-l-トリフルオロメチル-10-Boc-フェノチアジンキシレン15mL中の3,7-ジブロモ-l-トリフルオロメチル-10-Boc-フェノチアジン525mg、1.0mmolの撹拌溶液に、Pddba228.8mg、0.05mmol、BINAP21.8mg、0.035mmol、Cs2CO31.63g、5.0mmolおよびジ2-メトキシエチルアミン120mg、0.9mmolを付加した。混合物を、撹拌しながら24時間還流した。冷却後、固体物質を濾し取り、溶媒を真空除去した。生成物を、さらに精製せずに用いた。5.0.1.1317-ビス2-メトキシエチルアミノ-3-4-Boc-ピペラジン-l-イル-l-トリフルオロメチル-10-Boc-フェノチアジンキシレン5mL中の7-ビス2-メトキシエチルアミノ-3-ブロモ-l-トリフルオロメチル-10-Boc-フェノチアジン57mg、0.1mmolの撹拌溶液に、Pddba22.9mg、0.005mmol、BINAP2.1mg、0.003mmol、Cs2CO3225mg、0.69mmolおよび4-Boc-ピペラジン37.2mg、0.2mmolを付加した。混合物を、48時間還流した。冷却後、反応混合物を濾過し、溶媒を真空除去した。生成物を、さらに精製せずに用いた。5.0.1.1327-ビス2-メトキシエチルアミノ-3-ピペラジン-l-イル-l-トリフルオロメチルフェノチアジン-5-イウムトリフルオロアセテートCH2Cl25mL中の7-ビス2-メトキシエチルアミノ-3-4-Boc-ピペラジン-l-イル-l-トリフルオロメチル-10-Boc-フェノチアジン20mgの溶液に、トリフルオロ酢酸2mLを付加した。反応混合物を、50°Cで4時間、撹拌した。溶媒を真空除去した;生成物を、フラッシュクロマトグラフィー溶媒系-溶離液としてジクロロメタン-メタノールにより精製した。3,7-ジ4-メチルピペラジン-l-イル-l-n-ブチルフェノチアジン-5-イウム臭化物5.0.1.1331-n-Buty1-10H-フェノチアジン無水エーテル50mL中の2-クロロ-l0H-フェノチアジン1.17g、5.0mmol溶液に、n-ブチルリチウム10mL、25mmol、ヘキサン中2.5M溶液を、室温で1時間、滴下した。その後、混合物を6時間撹拌した後、氷水を付加し、撹拌を30分間継続した。有機層を分離し、水性相のエーテル抽出物と併合した。併合有機相を水で洗浄し、乾燥しNa2SO4、濃縮して、生成物を得た0.9g、71。5.0.1.1343,7-ジブロモ-l-n-ブチルフェノチアジン-5-イウム臭化物1-n-ブチル-l0H-フェノチアジン400mg、1.6mmolを氷酢酸20mL中に溶解し、同じく酢酸17mL中の臭素1.7mL、33.2mmolの溶液を、それに、撹拌しながら約1~2分間、一度に付加して、次に、水50mLを混合物に付加した;赤色沈澱を濾過し、Et2Oで洗浄し、真空乾燥して、生成物を得た0.75g、96。5.0.1.1353,7-ジ4-メチルピペラジン-l-イル-l-n-ブチルフェノチアジン-5-イウム臭化物アルゴン下に保持されたクロロホルム10mL中の3,7-ジブロモ-l-n-ブチルフェノチアジン-5-イウム臭化物200mg、0.41mmolの撹拌溶液に、クロロホルム10mL中の1-メチルピペラジン205mg、2.1mmolを、室温で3時間、激しく撹拌しながら一度に全部付加した。その結果生じた混合物を室温で3時間撹拌して、濃縮乾燥した。粗生成物をフラッシュクロマトグラフィー溶離液としてメタノール-クロロホルムにより精製して、表題化合物を得た。3,7-ジ4-メチルピペラジン-l-イル-l-メチルフェノチアジン-5-イウム臭化物5.0.1.1361-メチル-l0H-フェノチアジン無水エチルエーテル60mL中の2-クロロフェノチアジン4.67g、20mmolの溶液に、メチルリチウム1.6M溶液、62.5mL、0.1molを、室温で1時間付加した。その後、混合物が撹拌された後6時間、氷水を徐々に付加して、撹拌を30分間継続した。有機層を分離し、水性相のエーテル抽出物と併合した。併合有機相を水で洗浄し、乾燥しNa2SO4、濃縮して、粗生成物を得た収率37。化合物を、フラッシュクロマトグラフィーにより精製した。5.0.1.137l-メチル-3,7-ジブロモフェノチアジニウム臭化物1-メチル-l0H-フェノチアジン0.9g、0.004molを無酸素酢酸40mL中に溶解し、酢酸中の臭素の溶液40mLAcOH中4.3mLBr2を、それに、激しく撹拌しながら一度に全部付加した。撹拌を約1~2分間継続し、その後、水100mLを混合物に付加して、暗赤色沈澱物を濾し取り、エーテルで洗浄して、真空乾燥した収率95。5.0.1.1383,7-ジ4-メチルピペラジン-l-イル-l-メチルフェノチアジン-5-イウム臭化物アルゴン下に保持されたクロロホルム15mL中のl-メチル-3,7-ジブロモフェノチアジニウム臭化物300mg、0.7mmolの溶液に、1-メチルピペラジン350mg、3.5mmolを、激しく撹拌しながら付加した。混合物を3時間撹拌し、その後、水性HBr10mL、1v/vで1回、水で2回抽出した。有機層を乾燥しNa2SO4、濃縮して、真空乾燥した。化合物をフラッシュクロマトグラフィー溶媒系-ジクロロメタン-メタノールにより精製した。3,7-ジ4-メチルピペラジン-l-イル-l-t-ブチルフェノチアジン-5-イウム臭化物5.0.1.1391-t-Buty1-10H-フェノチアジン無水THF100mL中の2-クロロフェノチアジン7.9g、34mmolの溶液に、t-ブチルリチウム1.7M溶液、100mL、170mmolを、-70°Cでl時間付加した。反応混合物を撹拌し2時間、氷水を徐々に30分付加して、その後、撹拌を30分間継続した。有機層を分離し、水性相のエーテル抽出物と併合した。併合有機相を水で洗浄し、乾燥しNa2SO4、濃縮して、粗生成物を得た収率68。化合物を、フラッシュクロマトグラフィー溶媒系-ヘキサン-酢酸エチルにより精製した。5.0.1.140l-t-ブチル-3,7-ジブロモフェノチアジンイウム臭化物1-t-ブチル-l0H-フェノチアジン1.2g、4.7mmolを無酸素酢酸40mL中に溶解し、酢酸中の臭素の溶液40mLAcOH中4.9mLBr2を、それに、激しく撹拌しながら一度に全部付加した。撹拌を約1~2分間継続し、その後、水100mLを混合物に付加して、暗赤色沈澱物を濾し取り、エーテルで洗浄して、真空乾燥した収率90。5.0.1.1413,7-ジ4-メチルピペラジン-l-イル-l-t-ブチルフェノチアジン-5-イウム臭化物アルゴン下に保持されたクロロホルム15mL中のl-t-ブチル-3,7-ジブロモフェノチアジニウム臭化物400mg、0.8mmolの溶液に、1-メチルピペラジン400mg、4.0mmolを、激しく撹拌しながら付加した30分。混合物を3時間撹拌し、その後、水性HBr10mL、1v/vで1回、水で2回抽出した。有機層を乾燥しNa2SO4、濃縮して、真空乾燥した。化合物をフラッシュクロマトグラフィー溶媒系-ジクロロメタン-メタノールにより精製した。3,7-ジ4-メチルピペラジン-l-イル-l-メチルフェノチアジン-5-イウム臭化物5.0.1.1421-i-プロピル-l0H-フェノチアジン無水THF40mL中の2-クロロフェノチアジン4.67g、20mmolの溶液に、i-プロピルリチウムペンタン中0.7M溶液、100mL、70mmolを、-75°Cでl時間付加した。反応混合物を撹拌し2時間、氷水を徐々に30分付加して、その後、撹拌を30分間継続した。有機層を分離し、水性相のエーテル抽出物と併合した。併合有機相を水で洗浄し、乾燥しNa2SO4、濃縮して、粗生成物を得た収率52。化合物を、フラッシュクロマトグラフィー溶媒系-ヘキサン-酢酸エチルにより精製した。5.0.1.143l-i-プロピル-3,7-ジブロモフェノチアジニウム臭化物1-i-プロピル-l0H-フェノチアジン700mg、2.9mmolを無酸素酢酸30mL中に溶解し、酢酸中の臭素の溶液30mLAcOH中3mLBr2を、それに、激しく撹拌しながら一度に全部付加した。撹拌を約1~2分間継続し、その後、水100mLを混合物に付加して、暗赤色沈澱物を濾し取り、エーテルで洗浄して、真空乾燥した収率90。5.0.1.1443,7-ジ4-メチルピペラジン-l-イル-l-i-プロピルフェノチアジン-5-イウム臭化物アルゴン下に保持されたクロロホルム10mL中のl-i-プロピル-3,7-ジブロモフェノチアジニウム臭化物200mg、0.42mmolの溶液に、1-メチルピペラジン290mg、2.9mmolを、激しく撹拌しながら付加した30分。混合物を3時間撹拌し、その後、水性HBr10mL、1v/vで1回、水で2回抽出した。有機層を乾燥しNa2SO4、濃縮して、真空乾燥した。化合物をフラッシュクロマトグラフィー溶媒系:ジクロロメタン-メタノールにより精製した。l,9-ジメチルフェノチアジニウム-5-イウム誘導体5.0.1.1453-4-アセチルピペラジン-l-イル-7-メチルn-ブチルアミノ-l,9-ジメチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物メタノール5mL中の3-4-アセチルピペラジン-l-イル-l,9-ジメチルフェノチアジン-5-イウム三ヨウ化物73mg、0.1mmolの溶液に、メチルn-ブチルアミン0.034mL、25.2mg、0.3mmolを付加した。反応混合物を、室温で24時間撹拌した。その結果生じた混合物を濃縮乾燥し、メタノール-クロロホルム勾配を用いてフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。5.0.1.1463,7-ジ4-アセチルピペラジン-l-イル-l,9-ジメチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物メタノール5mL中の3-4-アセチルピペラジン-l-イル-l,9-ジメチルフェノチアジン-5-イウム三ヨウ化物73mg、0.1mmolの溶液、および1-アセチルピペラジン38.5mg、0.3mmolを、室温で24時間撹拌した。その結果生じた混合物を濃縮乾燥し、メタノール-クロロホルム勾配を用いてフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。5.0.1.1473-4-Boc-ピペラジン-l-イル-7-メチルn-ブチルアミノ-l,9-ジメチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物メタノール5mL中の3-4-Boc-ピペラジン-l-イル-l,9-ジメチルフェノチアジン-5-イウム三ヨウ化物158mg、0.2mmolの溶液に、メチルn-ブチルアミン0.065mL、25.2mg、0.6mmolを付加した。反応混合物を、室温で24時間撹拌した。その結果生じた混合物を、濃縮乾燥し、メタノール-クロロホルム勾配を用いてフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。5.0.1.1483-ピペラジン-l-イル-7-メチルn-ブチルアミノ-l,9-ジメチルフェノチアジン-5-イウムトリフルオロアセテートジクロロメタン5mLおよびトリフルオロ酢酸2mL中の3-4-Boc-ピペラジン-l-イル-7-メチルn-ブチルアミノ-l,9-ジメチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物25mgの溶液を、室温で4時間撹拌した。その結果生じた混合物を濃縮乾燥し、トルエン3×10mLによりすすぎ落として、真空乾燥して、表題化合物を得た。l-エチル-9-メチルフェノチアジニウム-5-イウム誘導体l-エチル-9-メチルフェノチアジン-5-イウム四ヨウ化物水和物5.0.1.149N-アセチル-2-エチルアニリン市販の2-エチルアニリン50mL、0.40molを無水酢酸160mL、1.70mol中に溶解し、室温で2時間撹拌した。次いで、反応混合物をH2O中に注ぎ入れて、全体を酢酸エチル2×200mLで抽出した。併合有機抽出物を5NaHCO3水溶液、ブラインで洗浄し、乾燥してK2CO3、濾過し、濃縮して、表題化合物を白色固体として得た60.0g、92。5.0.1.150N-アセチル-2-エチル-2’-メチルジフェニルアミンN-アセチル-2-エチルアニリン35.0g、215mmol、無水Cs2CO370.0g、215mmol、CuBr2.86g、20mmol、KI3.33g、20mmolおよび2-ブロモトルエン78mL、640mmolの混合物を撹拌し、アルゴン雰囲気下で48時間、175~180°Cで加熱した。冷却後、反応混合物を氷水中に注ぎ入れ、酢酸エチル2×200mLで抽出して、併合有機抽出物をブラインで洗浄し、無水K2CO3上で乾燥して、濾過し、濃縮乾燥した。得られた粗製物質を、フラッシュクロマトグラフィー溶離液として酢酸エチル-ヘキサンを使用により精製して、N-アセチル-2-エチル-2’-メチルジフェニルアミンを得た35.4g、65.5.0.1.1512-エチル-2’-メチルジフェニルアミン10KOH72g、1.28mol/EtOH120mL中のN-アセチル-2-エチル-2’-メチルジフェニルアミン32.5g、128mmol溶液を撹拌し、6時間還流して、次に、H2O中に注ぎ入れた。混合物を、酢酸エチル2×l00mLで抽出した。併合有機層をブラインで洗浄し、乾燥してNa2SO4、濾過し、濃縮乾燥して、暗赤色油を得た21.lg、78。5.0.1.152l-エチル-9-メチル-10H-フェノチアジン2-エチル-2’-メチルジフェニルアミン3.0g、14.2mmolに、イオウ909mg、28.4mmolおよびヨウ素601mg、4.7mmolを付加した。バイアルに、排出用のバルーンを装入した。熱ブロックを予熱した150°C。バイアルを熱ブロック上で加熱し、15分後、温度を210°Cに上げた;反応混合物を撹拌し、さらに1時間加熱した。混合物を90°Cに冷却させた。暗色固体物質を混合メタノール/クロロホルム中に溶解し、フラッシュクロマトグラフィー溶離液として酢酸エチル-ヘキサンにより精製して、所望の生成物を得た790mg、23。5.0.1.153l-エチル-9-メチルフェノチアジン-5-イウム四ヨウ化物水和物無水クロロホルム50mL中のl-エチル-9-メチル-10H-フェノチアジン4.83g、20mmolの溶液を、5°Cで撹拌し、CHCl3300mL中のヨウ素15.25g、60mmolの溶液を3時間掛けて滴下した。その結果生じた暗色溶液を、5°Cでさらに3時間撹拌し、TLCによりモニタリングした。出発物質の消失後に、その結果生じた沈澱を濾過し、大量のクロロホルムで洗浄し、一晩真空乾燥して、暗色固体を得た9.18g、60。5.0.1.1543,7-ジ4-メチルピペラジン-l-イル-l-エチル-9-メチルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物メタノール10mL中のl-エチル-9-メチルフェノチアジン-5-イウム四ヨウ化物水和物50mg、0.07mmolの溶液、および1-メチルピペラジン30mg、0.3mmolを、室温で2時間撹拌した。その結果生じた混合物を濃縮乾燥し、メタノール-クロロホルム勾配を用いてフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。3-ジメチルアミノ-9-エチル-l-メチル-7-4-メチルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物5.0.1.1553-ジメチルアミノ-l-エチル-9-メチルフェノチアジン-5-イウム三ヨウ化物無水CHCl20mL中の9-エチル-l-メチルフェノチアジン-5-イウム四ヨウ化物水和物383mg、0.5mmolの撹拌混合物に、ジメチルアミン0.5mL、l.0mmol、THF中2M溶液を4時間掛けて滴下した。その結果生じた混合物を室温で一晩混合して、濃縮乾燥した。5.0.1.1563-ジメチルアミノ-l-エチル-9-メチル-7-4-メチルピペラジン-l-イル-フェノチアジン-5-イウムヨウ化物メタノール10mL中の3-ジメチルアミノ-l-エチル-9-メチルフェノチアジン-5-イウム三ヨウ化物137mg、0.21mmolの溶液、および1-メチルピペラジン30mg、0.3mmolを、室温で2時間撹拌した。その結果生じた混合物を濃縮乾燥し、メタノール-クロロホルム勾配を用いてフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。5.0.1.1573-ジメチルアミノ-l-エチル-9-メチル-7-4-トリフルオロメチルスルホニルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物メタノール10mL中の3-ジメチルアミノ-l-エチル-9-メチルフェノチアジン-5-イウム三ヨウ化物100mg、0.15mmolの溶液に、4-トリフルオロメチルスルホニルピペラジン-1-イウム塩酸塩115mg、0.45mmolおよびトリエチルアミン0.15mL、lmmolを付加し、室温で2時間撹拌した。その結果生じた混合物を濃縮乾燥し、メタノール-クロロホルム勾配を用いてフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。5.0.1.1583-4-シクロプロピルスルホニルピペラジン-l-イル-7-ジメチルアミノ-9-エチル-l-メチル-フェノチアジン-5-イウムヨウ化物アセトニトリル10mL中の3-ジメチルアミノ-l-エチル-9-メチルフェノチアジン-5-イウム三ヨウ化物200mg、0.30mmolの溶液に、4-シクロプロピルスルホニルピペラジン-1-イウム塩酸塩114mg、0.5mmolおよびトリエチルアミン0.15mL、lmmolを付加し、室温で4時間撹拌した。その結果生じた混合物を濃縮乾燥し、メタノール-クロロホルム勾配を用いてフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。3-ビス2-メトキシエチルアミノ-l-エチル-9-メチル-7-4-メチルピペラジン-l-イル-フェノチアジン-5-イウムヨウ化物5.0.1.1593-ビス2-メトキシエチルアミノ-l-エチル-9-メチルフェノチアジン-5-イウム三ヨウ化物無水CHCl320mL中の9-エチル-l-メチルフェノチアジン-5-イウム四ヨウ化物水和物383mg、0.5mmolの撹拌混合物に、ビス2-メトキシエチルアミン133mg、l.0mmolを4時間掛けて滴下した。その結果生じた混合物を室温で一晩撹拌して、濃縮乾燥した。5.0.1.1603-ビス2-メトキシエチルアミノ-l-エチル-9-メチル-7-4-メチルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物メタノール10mL中の3-ビス2-メトキシエチルアミノ-9-エチル-l-メチルフェノチアジン-5-イウム三ヨウ化物150mg、0.2mmolの溶液、および1-メチルピペラジン30mg、0.3mmolを、室温で2時間撹拌した。その結果生じた混合物を濃縮乾燥し、メタノール-クロロホルム勾配を用いてフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。l-エチル-9-メチル--7-4-メチルスルホニル-l,4-ジアゼパン-l-イル-3-ピロリジン-1-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物5.0.1.161l-エチル-9-メチル-3-ピロリジン-l-イルフェノチアジン-5-イウム三ヨウ化物無水CHCl320mL中の9-エチル-l-メチルフェノチアジン-5-イウム四ヨウ化物水和物383mg、0.5mmolの撹拌混合物に、ピロリジン71mg、l.0mmolを4時間掛けて滴下した。その結果生じた混合物を室温で一晩撹拌して、濃縮乾燥した。5.0.1.162l-エチル-9-メチル-7-4-メチルスルホニル-l,4-ジアゼパン-l-イル-3-ピロリジン-l-イル-フェノチアジン-5-イウムヨウ化物メタノール10mL中の3-ピロリジン-l-イル-l-エチル-9-メチルフェノチアジン-5-イウム三ヨウ化物160mg、0.23mmolの溶液、4-メチルスルホニル-l,4-ジアゼパン-l-イウム塩酸塩150mg、0.7mmolおよびトリエチルアミン0.15mL、1mmolを、室温で4時間撹拌した。その結果生じた混合物を、濃縮乾燥し、メタノール-クロロホルム勾配を用いてフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。5.0.1.1633-4-シクロプロピルスルホニルピペラジン-l-イル-9-エチル-l-メチル-7-ピロリジン-l-イル-フェノチアジン-5-イウムヨウ化物アセトニトリル10mL中の3-ピロリジン-l-イル-l-エチル-9-メチルフェノチアジン-5-イウム三ヨウ化物150mg、0.20mmolの溶液に、4-シクロプロピルスルホニルピペラジン-l-イウム塩酸塩91mg、0.4mmolおよびトリエチルアミン40mg、0.4mmolを付加し、室温で4時間撹拌した。その結果生じた混合物を濃縮乾燥し、メタノール-クロロホルム勾配を用いてフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。3,7-ビス4-Boc-l,4-ジアゼパン-l-イル-l-エチル-9-メチル-フェノチアジン-5-イウムヨウ化物5.0.1.1643-4-Boc-l,4-ジアゼパン-l-イル-l-エチル-9-メチル-フェノチアジン-5-イウム三ヨウ化物無水CHCl310mL中の9-エチル-l-メチルフェノチアジン-5-イウム四ヨウ化物水和物153mg、0.2mmolの撹拌混合物に、l-Boc-l,4-ホモピペラジン60mg、0.3mmolを2時間掛けて滴下した。その結果生じた混合物を室温で一晩撹拌して、濃縮乾燥した。5.0.1.1653,7-ビス4-Boc-l,4-ジアゼパン-l-イル-l-エチル-9-メチル-フェノチアジン-5-イウムヨウ化物メタノール10mL中の3-4-Boc-l,4-ジアゼパン-l-イル-l-エチル-9-メチル-フェノチアジン-5-イウム三ヨウ化物100mg、0.12mmolの溶液、および4-Boc-l,4-ジアゼパン100mg、0.5mmolを、室温で4時間撹拌した。その結果生じた混合物を濃縮乾燥し、メタノール-クロロホルム勾配を用いてフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。3-4-Boc-l,4-ジアゼパン-l-イル-l-エチル-9-メチル-7-ピロリジン-l-イル-フェノチアジン-5-イウムヨウ化物5.0.1.1663-4-Boc-l,4-ジアゼパン-l-イル-l-エチル-9-メチル-7-ピロリジン-l-イル-フェノチアジン-5-イウムヨウ化物メタノール10mL中の3-4-Boc-l,4-ジアゼパン-l-イル-l-エチル-9-メチル-フェノチアジン-5-イウム三ヨウ化物100mg、0.12mmolの溶液、およびピロリジン71mg、1.0mmolを、室温で4時間撹拌した。その結果生じた混合物を濃縮乾燥し、メタノール-クロロホルム勾配を用いてフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。3,7-ジl,4-ジアゼパン-l-イル-l-エチル-9-メチル-フェノチアジン-5-イウムトリフルオロアセテート5.0.1.1673,7-ジl,4-ジアゼパン-l-イル-l-エチル-9-メチル-フェノチアジン-5-イウムヨウ化物ジクロロメタン10mL中の3,7-ビス4-Boc-l,4-ジアゼパン-l-イル-l-エチル-9-メチル-フェノチアジン-5-イウムヨウ化物75mg、0.01mmolの溶液、およびトリフルオロ酢酸1.0mLを、50°Cで3時間撹拌した。その結果生じた混合物を、washedbyトルエン2×5mL、ペンタン2×5mLにより洗浄して、濃縮乾燥した。3-l,4-ジアゼパン-l-イル-l-エチル-9-メチル-7-ピロリジン-l-イル-フェノチアジン-5-イウムトリフルオロアセテート5.0.1.1683-l,4-ジアゼパン-l-イル-l-エチル-9-メチル-7-ピロリジン-l-イル-フェノチアジン-5-イウムヨウ化物ジクロロメタン10mLおよびトリフルオロ酢酸1.0mL中の3-4-Boc-l,4-ジアゼパン-l-イル-l-エチル-9-メチル-7-ピロリジン-l-イル-フェノチアジン-5-イウムヨウ化物65mg、0.01mmolの溶液を、50°Cで3時間撹拌した。その結果生じた混合物をトルエン2×5mL、ペンタン2×5mLにより洗浄して、濃縮乾燥した。3-4-Boc-ピペラジン-l-イル-l-エチル-9-メチル-7-モルホリノ-フェノチアジン-5-イウムヨウ化物5.0.1.1693-4-Boc-ピペラジン-l-イル-l-エチル-9-メチル-フェノチアジン-5-イウム三ヨウ化物無水CHCl320mL中の9-エチル-l-メチルフェノチアジン-5-イウム四ヨウ化物水和物383mg、0.5mmolの撹拌混合物に、l-Boc-ピペラジン93mg、0.5mmolを4時間掛けて滴下した。その結果生じた混合物を室温で一晩撹拌して、濃縮乾燥した。5.0.1.1703-4-Boc-ピペラジン-l-イル-l-エチル-9-メチル-7-モルホリノ-フェノチアジン-5-イウムヨウ化物アセトニトリル10mL中の34Bocピペラジニルlエチル9メチルフェノチアジン5イウム三ヨウ化物403mg、0.5mmolの溶液、およびモルホリン70mg、0.8mmolを、50°Cで4時間撹拌した。その結果生じた混合物を濃縮乾燥し、メタノール-クロロホルム勾配を用いてフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。l-エチル-9-メチル-7-モルホリノ-3-ピペラジン-l-イル-フェノチアジン-5-イウムトリフルオロアセテート5.0.1.171l-エチル-9-メチル-7-モルホリノ-3-ピペラジン-l-イル-フェノチアジン-5-イウムトリフルオロアセテートジクロロメタン10mLおよびトリフルオロ酢酸1.0mL中の3-4-Boc-ピペラジン-l-イル-l-エチル-9-メチル-7-モルホリノ-フェノチアジン-5-イウムヨウ化物65mg、0.01mmolの溶液を、50°Cで1時間撹拌した。その結果生じた混合物をトルエン2×5mL、ペンタン2×5mLにより洗浄して、濃縮乾燥した。5.0.2化合物の生物学的活性5.0.2.1呼吸器ウイルス本発明の化合物の活性を、下記のプロトコールを用いて、以下のウイルスに関して確定した:MRC5細胞に関するコロナウイルスMDCK細胞に関するインフルエンザウイルスHEp2細胞に関する呼吸器合胞体ウイルスA549細胞に関するアデノウイルス血清型5HlHela細胞に関するヒトライノウイルスVero細胞に関する単純ヘルペスウイルスウイルスを、関連ウイルスに関する標準的方法および物質を用いて、2つの対照とともに試験された化学化合物の4つの希釈液10μΜ、2μΜ、0.4μΜおよび0.08μΜの存在下で増殖させた。感染細胞抽出物を、既知の方法を用いて収集し、感染性ウイルス濃度を、標準技法を用いて確定した。各ウェルを、TCID50により滴定した。四重反復実験における4連続希釈液は、各ウェルの力価を確定することを要した。指図どおりに36の複製物を検定するために、百八108個の96-ウェルプレートが必要とされる。1つのウイルスに対して4つの希釈液で試験した各薬剤は、18の試料ウェルのTCID50力価を要する。5.0.2.2サルポックスウイルス以下のプロトコールを用いて、サルポックスウイルスに対する活性に関して、本発明の化合物を試験した:1.100PFU/ウェルの標的用量のMPXVで、細胞を感染させた。2.1時間後、ウイルス溶液を除去し、培地で細胞を洗浄して、吸引した。3.メチルセルロース中の化合物の連続half-log希釈液を三重反復実験ウェルに付加した;メチルセルロースは、1つの位置にウイルスを含有し、したがって隣接細胞のみが感染される半固体培地である。各プレートは、メチルセルロースオーバーレイを有するウイルスのみのウェル三重反復実験の陽性対照を包含した。4.4日後、ウェルから培地を除去し、クリスタルバイオレットを付加して、細胞を染色した。5.20~30分後、細胞をddH2Oで洗浄し、乾燥した。6.プラークを計数した。7.化合物ウェルのプラーク数を、ウイルスのみのウェル中のプラーク数と比較して、抑制対保護の差パーセンテージを確定した。5.0.2.3マルブルクウイルス本発明の化合物を、以下のプロトコールを用いて、マルブルクウイルスに対して試験した:5mM濃度のジメチルスルホキシドDMSOを、化合物のための溶媒として、ならびに対照として用いた。試験した化合物を、アルゴン下で保存した。各化合物は、バイアル中に入れておいた。24-ウェルプレートで実験を実施した。細胞を伴う化合物のインキュベーション0日目:lmL容積の培地中に1×105細胞/ウェルでベロ細胞をプレート化して24-ウェルプレート、一晩インキュベートした。1日目:1.滅菌手順後、4つの化合物ストックの各々をDMSOで、処理ウェルで用いられるより100倍以上高い濃度に希釈した。2.DMSOストックを、さらに、10FBS/Pen/Strepを有するEMEM中で1:100に希釈して、1DMSOを含有する処理液を生成した。DMSO対照培地を生成するために、DMSO化合物無含有をEMEM10FBS/Pen/Strep含有中で1に希釈した。3.細胞プレート中の培地を吸引し、1mLの化合物または対照を適切なウェルに付加した。4.プレートを一晩インキュベートした。2日目:1.ウイルス希釈:MARVを、1×106pfu/mLのEMEM10FBS/Pen/Strep含有の濃度に希釈した。2.感染:培地をウェルから取り出し、100μLの希釈ウイルスを各ウェル偽感染ウェル以外に適用した。100μLのEMEM10FBS含有を、偽感染ウェルに適用した。プレートを37°Cで1時間インキュベートし、15分毎にプレートを静かに揺らして、細胞単一層が完全に乾燥しないようにした。3.細胞の洗浄および化合物の付加:1時間の感染期間後、ウェルからウイルスを吸引し、1mLのPBSを各ウェルに付加した。PBSを吸引し、直ちに、1mLの希釈化合物を適切なウェルに付加した。DMSO対照および偽感染ウェルには、1mLのDMSO対照培地を入れた。4.重要処理:a化合物処理ウェルbDMSO対照培地ウイルスcDMSO対照培地ウイルス無含有偽感染5.5C2O下で37°Cで72時間、プレートをインキュベートした。3日目:各ウェルからできるだけ多くの培地を取り出し、-80°Cで保存した。プラークの確定0日目:6-ウェルプレートに、2mL容積の培地中の2.5×105個のベロ細胞/ウェルを植えつけた。一晩インキュベートした。1日目:1.深型ウェル96-ウェルプレート中で、各ウェルからの上清の6つの1:10連続希釈液を、500μL容積のEMEM2FBS含有中で、1:10から開始して、1:6までを調製した:a540μLのEMEM2FBS含有中に非希釈上清60μLを希釈した=1:1。b540μLのEMEM2FBS含有中に1:1上清60μLを希釈した=1:2。c540μLのEMEM2FBS含有中に1:2上清60μLを希釈した=1:3。d540μLのEMEM2FBS含有中に1:3上清60μLを希釈した=1:4。e540μLのEMEM2FBS含有中に1:4上清60μLを希釈した=1:5。f540μLのEMEM2FBS含有中に1:5上清60μLを希釈した=1:6。2.2アガロースを調製し、37°C水浴中に入れて、溶液が固化するのを防止した。37°C水浴中で2×EMEMを予め温めた。a必要アガロースの容積=12mL/非希釈上清試料抽出物。b必要2×EMEM容積は同一である。3.プレート化細胞から培養上清を取り出し、200μLの希釈培養上清を、二重反復実験で、プレート予定表に従って、適切なウェルに付加した。4.各プレートを、5CO2下で37°Cで1時間、インキュベートし、15分毎にプレートを静かに揺らした。5.プレートを1時間インキュベートした後、2アガロースを2×EMEMと併合して、十分に混ぜ合わせた。2mLオーバーレイを接種物を除去せずに各ウェルに静かに適用し、プレートを静かに渦巻き回転させて、接種物をオーバーレイと混ぜ合わせた。この過程を繰り返して、オーバーレイを各プレートに適用した。6.オーバーレイを、室温で1時間、固化させた。7.プレートを、5CO2下で37°Cで5日間、インキュベートした。8.中性赤を含有する二次オーバーレイを用いて、細胞を染色し、24時間インキュベートした。9.各ウェル中のプレートを定量した。5.0.2.4インフルエンザウイルス以下のプロトコールを用いて、インフルエンザウイルスに対する活性に関して、本発明の化合物を試験した:1.MDCKマディンダービーイヌ腎臓細胞を、3つの96-ウェルプレート中でプレート化し6×104/ウェル、一晩培養した。翌日、細胞を顕微鏡で検査して、集密を実証した。必要量のウェルを、1のMOIで細胞が一晩倍加すると、1.2×105PFU/ウェルを生じると思われる、家禽ペストウイルスインフルエンザA/H7N7型Bratislava1979に感染させた。200μLのウイルス懸濁液を用いて、感染を実施した。3つのプレートはすべて、同一に処理し、三重反復実験として役立てた。各プレート上には、1つの濃度の物質を有する1つのウェル、プレート上で用いられる最高濃度のDMSOを有する3つのウェル、ならびにプレート上にある最低濃度のDMSOを有する3つのウェルが存在した。さらに、付加的物質を伴わない細胞培地を用いて培養された3つの感染ウェルが存在した。感染されていない、そしてcpe確定のためのならびに中性赤染色のための対照として役立てる12のウェルもすべてのプレート上に存在した。2.物質を希釈した後、細胞を感染させて、感染細胞上で容易にプレート化されるよう、96-ウェルプレート中でプレート化する。3.細胞培養インキュベータ中で、37°Cで30分間、感染を実施した。4.感染後、細胞を感染-PBSで1回洗浄した。洗浄中、細胞単一層を顕微鏡で検査し、損傷単一層を試験から除外した。非感染ウェルを、感染-PBSで偽感染させて、これも視覚的に検査した。5.すべての個々のプレート上の物質のパターンを、プレートの上部に、そしてスキームに印を付けた。6.希釈物質の250μLのアリコートを用いて、細胞を16時間インキュベートした。インキュベーション時間後、細胞単一層を再び検査して、cpeをモニタリングし、記録した。7.第一プレートの上清を96-ウェルELISAプレートに移して、滴定のために冷却保持して、後で同日中に実施した。8.このプレートの細胞を、PBSで注意深く洗浄して、再び顕微鏡で検査し、次いで、中性赤生細胞を染色するで、37°Cで3時間染色した1mg/20mLMEM;200μL/ウェルの濃度で、中性赤を用いる。9.相している間に、上清を1:10に希釈することにより、滴定のための希釈液が96-ウェルプレート中に生じた。非希釈上清の100μLアリコートならびに5つの希釈液10-1~10-5を用いて、細胞のMDCK単一層の24-ウェルを感染させた。これは、この時点で、すべての試験物質のうちの1つの独特のコピーを滴定下に過ぎないことを意味する。他の3つのプレートを、直ちに-70°Cで凍結させて、滴定まで保存した。10.PBSで注意深く3回、単一層を洗浄することにより、中性赤染色を停止し、プレートをセルロース上で乾燥させて、残留PBSを排除した。11.プラットホームを揺らしながら、プレート上で15分間、エタノール/酢酸を用いることにより、細胞から中性赤を溶解した。12.エタノール/酢酸をELISAプレートに移して、ELISA読取器で570nmで測定した。13.非感染細胞を100に設定して、生細胞のパーセンテージを算定した。5.0.2.5エボラウイルス以下のプロトコールを用いて、エボラウイルスに対する活性に関して、本発明の化合物を試験した:化合物の濃度:10mMDMSOストック。0日目:lmL容積の培地中に1×105細胞/ウェルでベロ細胞をプレート化して24-ウェルプレート、一晩インキュベートした。1日目:化合物希釈1.滅菌手順後、4つの化合物ストックの各々をDMSOで、処理ウェルで用いられるより100倍以上高い濃度に希釈した。2.DMSOストックを、さらに、10FBS/Pen/Strepを有するEMEM中で1:100に希釈して、1DMSOを含有する処理液を生成した。DMSO対照培地を生成するために、DMSO化合物無含有をEMEM10FBS/Pen/Strep含有中で1に希釈した。3.細胞プレート中の培地を吸引し、1mLの化合物または対照を適切なウェルに付加した。4.プレートを一晩インキュベートした。2日目:1.ウイルス希釈:EBOVを、1×106pfu/mLのイーグル最小必須培地EMEM10FBS/Pen/Strep含有の濃度に希釈した。2.感染:培地をウェルから取り出し、100μLの希釈ウイルスを各ウェル偽感染ウェル以外に適用した。100μLのEMEM10FBS含有を、偽感染ウェルに適用した。プレートを37°Cで1時間インキュベートし、15分毎にプレートを静かに揺らして、細胞単一層が完全に乾燥しないようにした。3.細胞の洗浄および化合物の付加:1時間の感染期間後、ウェルからウイルスを吸引し、1mLのPBSを各ウェルに付加した。PBSを吸引し、直ちに、1mLの希釈化合物を適切なウェルに付加した。DMSO対照および偽感染ウェルには、1mLのDMSO対照培地を入れた。4.重要処理:a化合物処理ウェルbDMSO対照培地ウイルスcDMSO対照培地ウイルス無含有偽感染5.プレートをインキュベートした:5C2O下で37°Cで72時間、プレートをインキュベートした。3日目:感染プレートから上清を取り出した:各ウェルからできるだけ多くの培地を取り出し、-80°Cで保存した。プラーク検定:0日目:1.6-ウェルプレートに、2mL容積の培地中の2.5×105個のベロ細胞/ウェルを植えつけた。一晩インキュベートした。1日目:1.深型ウェル96-ウェルプレート中で、各ウェルからの上清の6つの1:10連続希釈液を、500μL容積のEMEM2FBS含有中で、1:10から開始して、1:106までを調製した:a540μLのEMEM2FBS含有中に非希釈上清60μLを希釈した=1:101。b540μLのEMEM2FBS含有中に1:101上清60μLを希釈した=1:102。c540μLのEMEM2FBS含有中に1:102上清60μLを希釈した=1:103。d540μLのEMEM2FBS含有中に1:103上清60μLを希釈した=1:104。e540μLのEMEM2FBS含有中に1:104上清60μLを希釈した=1:105。f540μLのEMEM2FBS含有中に1:105上清60μLを希釈した=1:106。2.2アガロースを調製し、37°C水浴中に入れて、溶液が固化するのを防止した。37°C水浴中で2×EMEMを予め温めた。a必要アガロースの容積=12mL/非希釈上清試料抽出物。b必要2×EMEM容積は同一である。3.プレート化細胞から培養上清を取り出し、200μLの希釈培養上清を、二重反復実験で、プレート予定表に従って、適切なウェルに付加した。4.各プレートを、5CO2下で37°Cで1時間、インキュベートし、15分毎にプレートを静かに揺らした。5.プレートを1時間インキュベートした後、2アガロースを2×EMEMと併合して、十分に混ぜ合わせた。2mLオーバーレイを、接種物を除去せずに各ウェルに静かに適用し、プレートを静かに渦巻き回転させて、接種物をオーバーレイと混ぜ合わせた。この過程を繰り返して、オーバーレイを各プレートに適用した。6.オーバーレイを、室温で1時間、固化させた。7.プレートを、5CO2下で37°Cで5日間、インキュベートした。8.中性赤を含有する二次オーバーレイを用いて、細胞を染色し、24時間インキュベートした。9.各ウェル中のプレートを定量した。5.0.2.6デング熱、東部ウマ脳炎、ベネズエラウマ脳炎、西部ウマ脳炎、西ナイルおよびチクングニアウイルス以下のプロトコールを用いて、デング熱、東部ウマ脳炎、ベネズエラウマ脳炎、西部ウマ脳炎、西ナイルおよびチクングニアウイルスに対する活性に関して、本発明の化合物を試験した:1.所定の試験試料を、96-ウェルプレート全体で10倍希釈に設定した。270μLのHBSSとHEPESおよび2FBSPen/Strepを含有または完全培地2FBSの混合物を、各ウェルに付加した。各横列での第一ウェルに、30μLの試験試料を導入しすなわち、1:10希釈液、混合した。30μLアリコートを、第一ウェルから次のウェル等に移した。ウェル番号9までの希釈液を作って、10-1から10-9までの一連の希釈液を提供した。移し替えの間は、先端部を必ず捨てる。2.一旦希釈液が準備できたら、プレートに試料番号および希釈液の標識を付けたプレートには、感染前の任意の時間に標識を付け得る。各希釈液を、2つのウェル上でプレート化した。希釈液を10-1~10-9にプレート化する場合、試料当たり3つのプレートを要する。3.マイクロケム消毒薬を含有するDispo鍋上で逆さにすることにより、培地を6-ウェルプレートから取り出した。次に、100μLを、ウイルス希釈液の各ウェルに付加した。二重反復実験を実行して、平均を得た。プレートを、時々揺らしながら約15分毎、37°C、5CO2でインキュベートした。4.オーバーレイ用の培地およびアガロースの調製最終濃度:1×EMEM、10FBS、1Pen/Strep、0.1ゲンタマイシン0.6アガロース溶液中中性赤表を用いない細胞培養オーバーレイ参照。約2mLのオーバーレイを各ウェルに付加し、インキュベータに戻したインキュベータ中に入れる前に固化させる必要はない。37°C、5CO2で一晩、インキュベートした。5.翌日:その結果生じたプラークを、中性赤で可視化した。培地/アガロースオーバーレイを、上記と同様に調製した。4中性赤溶液を、ステップ4で調製したような培地/アガロースオーバーレイに付加した中性赤オーバーレイ表を用いた細胞培養オーバーレイ参照。約2mL/ウェルを付加した。6.37°C、5CO2で一晩、プレートをインキュベートした。7.プラークを計数した。本発明のいくつかの化合物に関する上記検定の結果は、図に示されている。当業者に理解されるように、本発明の化合物は、意外にも、驚くほど広範囲のウイルス、特に呼吸器疾患、例えば細気管支炎、感冒、クループ、インフルエンザおよび肺炎これらに限定されないに関連したウイルスに及ぶ強力な抗ウイルス特性を示す。特に、化合物3-ジメチルアミノ-l,9-ジ-メチル-7-4-メチルピペラジン-l-イルフェノチアジン-5-イウムヨウ化物は、意外にも、試験した呼吸器ウイルス全体に強力な活性を示したが、これは、前例のない汎呼吸器抗ウイルス活性を実証する。多くの呼吸器疾患が、実際、多数の因子、特に多数のウイルスにより引き起こされる症候であるということを考えると、これらの結果は、本発明の化合物が、ウイルスまたは多重ウイルスが呼吸器症候、特に細気管支炎、感冒、クループ、インフルエンザおよび肺炎からなる群から選択される呼吸器症候の病因構成成分である疾患のための処置薬であり得る、ということを実証している。6結論実施形態、代替的実施形態および具体例についての上記説明は、例証として示したものであって、限定的であるとみなされるべきでない。さらに、本発明の精神を逸脱しない限り、本発明の実施形態の範囲内で多数の変更および修正がなされ得るし、本発明はこのような変更および修正を包含する。"