組成物の約15重量~約20重量の量のアリスポリビル、および組成物の約2重量~約15重量の量の水を含む経口投与のための医薬組成物。親油性成分、界面活性剤、および親水性成分を含み、水が組成物の約4重量~約15重量の量である、請求項1に記載の医薬組成物。水が組成物の約4重量~約5重量の量である、請求項1または2に記載の組成物。アリスポリビルが、組成物の約19重量~約20重量の量である、請求項1から3のいずれかに記載の組成物。1組成物の約15重量~約20重量の量のアリスポリビル、2親油性成分、3界面活性剤、4ポリエチレングリコール、および5組成物の約2重量~約15重量の量の水を含む経口投与のためのプレコンセントレートの形態の、請求項1に記載の医薬組成物。1組成物の約19重量~約20重量の量のアリスポリビル、2親油性成分、3界面活性剤、4エタノール、および5組成物の約4重量~約5重量の量の水を含む経口投与のためのプレコンセントレートの形態の、請求項1から4のいずれかに記載の医薬組成物。親水性成分が、エタノール、ポリエチレングリコール、クエン酸トリエチル、ジエチレングリコールモノエチルエーテルおよびプロピレングリコールからなる群から選択され、好ましくはエタノール、ポリエチレングリコール、およびプロピレングリコールからなる群から選択される、請求項2から6のいずれかに記載の組成物。親油性成分が、中鎖トリグリセリド、トウモロコシ油モノ-ジ-トリグリセリド、ソルビタンモノオレエート、リノレオイルマクロゴールグリセリドおよびオレイン酸からなる群から選択され、好ましくは中鎖トリグリセリドおよびソルビタンモノオレエートからなる群から選択される、請求項2から7のいずれかに記載の組成物。界面活性剤が、マクロゴールグリセロールヒドロキシステアレート、カプリロカプロイルマクロゴール-8グリセリド、ビタミンEポリエチレングリコールスクシネートおよびカプリル酸グリセリルからなる群から選択され、好ましくはマクロゴールグリセロールヒドロキシステアレート、カプリロカプロイルマクロゴール-8グリセリドおよびビタミンEポリエチレングリコールスクシネートからなる群から選択される、請求項2から8のいずれかに記載の組成物。1組成物の約5重量~約15重量の量のアリスポリビル;2中鎖トリグリセリド、トウモロコシ油モノ-ジ-トリグリセリド、ソルビタンモノオレエート、リノレオイルマクロゴールグリセリドおよびオレイン酸からなる群から選択される親油性成分;3マクロゴールグリセロールヒドロキシステアレート、カプリロカプロイルマクロゴール-8グリセリド、ビタミンEポリエチレングリコールスクシネートおよびカプリル酸グリセリルからなる群から選択される界面活性剤;4エタノール、ポリエチレングリコール、クエン酸トリエチル、ジエチレングリコールモノエチルエーテルおよびプロピレングリコールからなる群から選択される親水性成分;を含む経口投与のための医薬組成物。単位投与形態である請求項1から10のいずれかに記載の組成物。約50~約400mgのアリスポリビル、好ましくは約100または約200mgのアリスポリビルを含む、請求項11に記載の組成物。請求項1から12のいずれかに記載の組成物を含む、カプセル。軟ゼラチンカプセル、硬ゼラチンカプセルまたはHPMCベースのカプセルまたはVegicapである、請求項13に記載のカプセル。飲用可能な溶液である、請求項1から10のいずれかに記載の組成物。本実施例および実施例2から3は、高薬物負荷アリスポリビルDEB025≧19wt脂質ベース処方を調製する手段を記述し、水の添加によってそのような処方の目標薬物負荷超にDEB025エタノール溶媒和物の平衡溶解度を増加させる手段を例証する。表1処方A1からA3および表2処方AからCに示したDEB025処方の原液を下記のように調製した。固体または半固体の添加剤は、水浴中50°Cで加熱し、分配ステップに先立ち、十分に撹拌した。各添加剤を秤量してガラス瓶に入れ、続いてエタノールを加えた。添加剤を、均一な溶液が得られるまで、室温で撹拌した。次いで、適切な量の非結晶形態DEB025を、調製したビヒクルを入れたガラス瓶に加え、室温でマグネティックバーを用いて、原薬が完全に溶解する眼に見える薬物粒子のない透明な淡黄色溶液まで撹拌した。次いで原液を小さなガラスバイアル2gに等分して入れ、続いて少量のDEB025エタノール溶媒和物を加えた60~120mg。エタノールを含まない処方に対しては、非結晶形態のDEB025をバイアルに加えた。バイアルは25°Cに保ち、DEB025エタノール溶媒和物またはDEB025非結晶形態エタノール-フリー組成物に関してと識別される過剰な固体薬物が得られるまで少なくとも24時間、マグネティックバーを用いて撹拌した。追加量のDEB025エタノール溶媒和物またはDEB025非結晶形態60~120mgを平衡に達して透明な溶液を呈しているバイアルに加えた。これらのバイアルは、過剰の薬物が観察されるまで再平衡にさせた。最終的に、これらサスペンジョンから上清をろ過し、HPLCを用いてDEB025を分析した。DEB025エタノール溶媒和物の平衡溶解度に対する水の影響を、図1に示す濃度において、表2に記載した原液の2gアリコートに水を加えることによって評価した。次いで少量のDEB025エタノール溶媒和物約10mgをバイアルに加え、DEB025エタノール溶媒和物の平衡溶解度を25°Cで、上記のように測定した。DEB025非結晶形態を表3処方D1、DおよびEに記載の組成により処方し、DEB025エタノール溶媒和物の平衡溶解度を25°Cで水の関数として測定した図2。処方調製および溶解度の測定は、実施例1に記載の通りに行った。DEB025非結晶形態を表4処方FからHに記載の組成により処方し、DEB025エタノール溶媒和物の平衡溶解度を25°Cで水の関数として測定した図3。処方調製および溶解度の測定は、実施例1に記載の通りに行った。本実施例および実施例5は、200mgの軟ゼラチンカプセルへのカプセル化を意図したDEB025の処方を例証している。充填溶液処方は、実施例1に記載の通りに調製した。最終カプセルを模倣した充填溶液中でのDEB025エタノール溶媒和物の平衡溶解度を、水およびグリセロール軟ゼラチンカプセルの製造において使用される一般的可塑剤の存在下、20°Cで、表5に記載の最終濃度wtで測定した。本実施例は、200mgの軟ゼラチンカプセルへのカプセル化を意図したPEG400を含有するDEB02519wtの高薬物負荷処方を例証している。充填溶液処方は、実施例1に記載の通りに調製した。最終カプセルを模倣した充填溶液中でのDEB025エタノール溶媒和物の平衡溶解度を20°Cで、実施例4に記載の通りに測定した。本実施例は、軟ゼラチンカプセルへのカプセル化または瓶への充填を意図したエタノール含量を低減した≦5DEB025処方を例証している表6から8。充填溶液処方は、実施例1に記載の通りに調製した。DEB025エタノール溶媒和物または非結晶DEB025エタノール-フリー処方用の平衡溶解度を21±2°Cで処方において、実施例1に記載の通りに測定した。本実施例は、溶液処方O、軟ゼラチンカプセルへのカプセル化のための中間体処方P、軟ゼラチンカプセル中の最終組成物処方Qを意図した約20のDEB025を含む処方を示す。20DEB025処方の10g充填物処方Oの製造プロセスは下記の通り行われた:-2gのDEB025を2gのエタノールに溶解し、完全に溶解するまで超音波浴に入れる。-2.5gのマクロゴールグリセロールカプリロカプレートLabrasol登録商標を加える。-0.5gの中鎖トリグリセリドLabrafac登録商標WL1349を加える。-1.5gのソルビタンオレエートMontane登録商標80を加える。-予め加熱しておいた1.5gのアルファトコフェロールPEGスクシネートTPGSを加える。-これを手、またはボルテックスミキサーで約30秒間混ぜる。本実施例は、溶液として記載されている10および30のDEB025の処方を例証する。処方RおよびS。本実施例は、処方A1実施例1に記載の組成中でのDEB025エタノール溶媒和物の20°Cにおける平衡溶解度に対する水、グリセロールおよびエタノールならびにこれらが起こし得る相互作用の影響を例証する。3変数水、グリセロールおよびエタノールからなる23完全要因実験計画DoEを実施し、それぞれ2つのレベル高および低で、4点をセンターポイントとして用い、合計で12回試験を行った。表9は、DoEにおいて試験した各パラメータに対するレベルを記載しており、図4はそれに対応した、平均溶解度に対する影響のパレート図を示す。