"式I:[式中、R1は、水素、ハロゲン、CN、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、COORa、CONRbRc、ORa、NRbRc、C6~10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;R2は、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、5~10員ヘテロアリール及びNRbRcから選択され、前記のC3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール及び5~10員ヘテロアリール基のそれぞれはハロゲン、CN、オキソ、CH2nORa、CH2nOCORa、CH2nOCOORa、CH2nOCONRbRc、CH2nNRbRc、CH2nNRdCORa、CH2nNRdCOORa、CH2nNRdCONRbRc、CH2nNRdCOCONRbRc、CH2nNRdCSRa、CH2nNRdCSORa、CH2nNRdCSNRbRc、CH2nNRdCNReNRbRc、CH2nNRdSORa、CH2nNRdSO2Ra、CH2nNRdSO2NRbRc、CH2nCORa、CH2nCOORa、CH2nCONRbRc、CH2nCSRa、CH2nCSORa、CH2nCSNRbRc、CH2nCNReNRbRc、CH2nSRa、CH2nSORa、CH2nSO2Ra、CH2nSO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nC6~10アリール及びCH2n5~10員ヘテロアリールから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換されており、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nC6~10アリール及びCH2n5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されており;R3は、水素、ハロゲン、CN、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、COORa、CONRbRc、ORa、NRbRc、C6~10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;R4は、水素、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、CORa、COORa、CONRbRc及びSO2Raから選択され;R5及びR6は、それぞれ、水素、ハロゲン、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから独立に選択され;あるいは、R5及びR6は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、それぞれハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換された、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル及び3~8員ヘテロシクロアルケニルから選択される基を形成しており;R7は、それぞれハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、OCONRbRc、NRbRc、NRdCORa、NRdCOORa、NRdCONRbRc、NRdCOCONRbRc、NRdCSRa、NRdCSORa、NRdCSNRbRc、NRdCNReNRbRc、NRdSORa、NRdSO2Ra、NRdSO2NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、CSRa、CSORa、CSNRbRc、CNReNRbRc、SRa、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル、及び5~10員ヘテロアリールから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換された、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されており;R8及びR9は、それぞれの存在時には、それぞれ、水素、ハロゲン及びC1~6アルキルから独立に選択され;Xは、結合、-CH2p-、-CH2pCOCH2q-、-CH2pOCH2q-、-CH2pSCH2q-、-CH2pNRdCH2q-、-CH2pCOOCH2q-、-CH2pOCOCH2q-、-CH2pNRdCOCH2q-、-CH2pCONRdCH2q-、-CH2pNRdCONRdCH2q-、-CH2pNRdSO2CH2q-及び-CH2pSO2NRdCH2q-から選択され;あるいは、X、R2及びR3は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、酸素、窒素及び硫黄から選択される1個又はそれ以上のヘテロ原子を場合により含有しており、且つ1つ又はそれ以上の二重結合を場合により含有しており、且つ1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換された5~6員環を形成しており;Raは、それぞれの存在時には、水素、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリールから独立に選択され、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されており;Rb及びRcは、それぞれの存在時には、それぞれ、水素、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル、5~10員ヘテロアリール、CORg、COORg、CONRiRj及びSO2Rgから独立に選択され、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されており;Rdは、それぞれの存在時には、水素及びC1~6アルキルから独立に選択され;Reは、それぞれの存在時には、水素、CN、OH、C1~6アルコキシ、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから独立に選択され;Rfは、それぞれの存在時には、ハロゲン、CN、ORh、OCORh、OCOORh、OCONRiRj、NRiRj、NRdCORh、NRdCOORh、NRdCONRiRj、NRdCOCONRiRj、NRdCSRh、NRdCSORh、NRdCSNRiRj、NRdCNReNRiRj、NRdSORh、NRdSO2Rh、NRdSO2NRiRj、CORh、COORh、CONRiRj、CSRh、CSORh、CSNRiRj、CNReNRiRj、SRh、SORh、SO2Rh、SO2NRiRj、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリールから独立に選択され、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRk置換基で場合により置換されており;又は、単一炭素原子に結合された2つのRf置換基は、それら2つが結合されている炭素原子と一緒になって、カルボニル、C3~8シクロアルキル及び3~8員ヘテロシクロアルキルから選択される基を形成しており;Rgは、それぞれの存在時には、それぞれハロゲン、CN、OH、C1~6アルコキシ、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換された、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、フェニル、ナフチル、及びC7~11アラルキルから独立に選択され;Rhは、それぞれの存在時には、水素、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリールから独立に選択され、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRk置換基で場合により置換されており;Ri及びRjは、それぞれの存在時には、それぞれ、水素、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル、5~10員ヘテロアリール、CORg、及びCOORgから独立に選択され、前記のC1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリール基のそれぞれはハロゲン、CN、OH、C1~6アルコキシ、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換されており;Rkは、それぞれの存在時には、ハロゲン、CN、OH、C1~6アルコキシ、NH2、NHC1~6アルキル、NC1~6アルキル2、NHCOC1~6アルキル、NHCOC7~11アラルキル、NHCOOC1~6アルキル、NHCOOC7~11アラルキル、OCOC1~6アルキル、OCOC7~11アラルキル、OCOOC1~6アルキル、OCOOC7~11アラルキル、COC1~6アルキル、COC7~11アラルキル、COOC1~6アルキル、COOC7~11アラルキル、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、及びC2~6アルキニルから独立に選択され、前記の各C1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、及びC7~11アラルキル置換基は、OH、C1~6アルコキシ、NH2、NHC1~6アルキル、NC1~6アルキル2、NHCOC1~6アルキル、NHCOC7~11アラルキル、NHCOOC1~6アルキル、及びNHCOOC7~11アラルキルから選択される1、2又は3個の置換基で場合により置換されており;又は、単一炭素原子に結合された2つのRk置換基は、それら2つが結合されている炭素原子と一緒になって、カルボニル基を形成しており;mは、0、1又は2であり;nは、それぞれの存在時には、独立に、0、1又は2であり;pは、0、1又は2であり;そしてqは、0、1又は2である]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。mが0である、請求項1に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。mが1である、請求項1に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。R8及びR9が、それぞれ、水素である、請求項3に記載の化合物。R5及びR6が、それぞれ、C1~6アルキルである、請求項1~4のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。R5及びR6が、それぞれ、メチルである、請求項5に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。R5及びR6が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、それぞれハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換された、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル及び3~8員ヘテロシクロアルケニルから選択される基を形成している、請求項1~4のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。R5及びR6が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、ハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換されたC3~8シクロアルキルを形成している、請求項7に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。R5及びR6が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、それぞれハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換された、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルから選択される基を形成している、請求項8に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。R5及びR6が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、ハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換されたシクロブチルを形成している、請求項9に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。R5及びR6が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、1又は2個のハロゲンで場合により置換されたシクロブチルを形成している、請求項10に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。R5及びR6が、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、シクロブチル、3-フルオロシクロブチル及び3,3-ジフルオロシクロブチルから選択される基を形成している、請求項11に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。化合物が、式Va又はVb:[式中、Rm及びRnは、それぞれ、水素、ハロゲン及びC1~6アルキルから独立に選択される]で表される化合物である、請求項10に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。Rm及びRnの一方が水素であり、他方がハロゲンである、請求項13に記載の化合物。ハロゲンとR7とが、シクロブチル環上で互いに対してトランス配置にある、請求項14に記載の化合物。ハロゲンとR7とが、シクロブチル環上で互いに対してシス配置にある、請求項14に記載の化合物。Rm及びRnの一方が水素であり、他方がフッ素である、請求項13~16のいずれかに記載の化合物。R7が、ハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、OCONRbRc、NRbRc、NRdCORa、NRdCOORa、NRdCONRbRc、NRdCOCONRbRc、NRdCSRa、NRdCSORa、NRdCSNRbRc、NRdCNReNRbRc、NRdSORa、NRdSO2Ra、NRdSO2NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、CSRa、CSORa、CSNRbRc、CNReNRbRc、SRa、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリールから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換されたフェニルであり、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリール基のそれぞれが1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されている、請求項1~17のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。R7が、ハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、OCONRbRc、NRbRc、NRdCORa、NRdCOORa、NRdCONRbRc、NRdCOCONRbRc、NRdCSRa、NRdCSORa、NRdCSNRbRc、NRdCNReNRbRc、NRdSORa、NRdSO2Ra、NRdSO2NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、CSRa、CSORa、CSNRbRc、CNReNRbRc、SRa、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリールから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換された5~10員ヘテロアリールであり、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリール基のそれぞれが1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されている、請求項1~17のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。R7が、ハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、OCONRbRc、NRbRc、NRdCORa、NRdCOORa、NRdCONRbRc、NRdCOCONRbRc、NRdCSRa、NRdCSORa、NRdCSNRbRc、NRdCNReNRbRc、NRdSORa、NRdSO2Ra、NRdSO2NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、CSRa、CSORa、CSNRbRc、CNReNRbRc、SRa、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~6シクロアルキル、C3~6シクロアルケニル、3~6員ヘテロシクロアルキル、3~6員ヘテロシクロアルケニル、フェニル、ナフチル、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリールから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換されたピリジルであり、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリール基のそれぞれが1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されている、請求項19に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。R7が、ハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、OCONRbRc、NRbRc、NRdCORa、NRdCOORa、NRdCONRbRc、NRdCOCONRbRc、NRdCSRa、NRdCSORa、NRdCSNRbRc、NRdCNReNRbRc、NRdSORa、NRdSO2Ra、NRdSO2NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、CSRa、CSORa、CSNRbRc、CNReNRbRc、SRa、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~6シクロアルキル、C3~6シクロアルケニル、3~6員ヘテロシクロアルキル、3~6員ヘテロシクロアルケニル、フェニル、ナフチル、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリールから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換された2-ピリジルであり、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリール基のそれぞれが1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されている、請求項20に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。Xが、結合である、請求項1~21のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。化合物が、式XIIaで表される化合物である、請求項22に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。R2が、ハロゲン、CN、CH2nORa、CH2nOCORa、CH2nOCOORa、CH2nOCONRbRc、CH2nNRbRc、CH2nNRdCORa、CH2nNRdCOORa、CH2nNRdCONRbRc、CH2nNRdCOCONRbRc、CH2nNRdCSRa、CH2nNRdCSORa、CH2nNRdCSNRbRc、CH2nNRdCNReNRbRc、CH2nNRdSORa、CH2nNRdSO2Ra、CH2nNRdSO2NRbRc、CH2nCORa、CH2nCOORa、CH2nCONRbRc、CH2nCSRa、CH2nCSORa、CH2nCSNRbRc、CH2nCNReNRbRc、CH2nSRa、CH2nSORa、CH2nSO2Ra、CH2nSO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリールから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換されたフェニルであり、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリール基のそれぞれが1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されている、請求項1~23のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。R2が、ハロゲン、CN、オキソ、CH2nORa、CH2nOCORa、CH2nOCOORa、CH2nOCONRbRc、CH2nNRbRc、CH2nNRdCORa、CH2nNRdCOORa、CH2nNRdCONRbRc、CH2nNRdCOCONRbRc、CH2nNRdCSRa、CH2nNRdCSORa、CH2nNRdCSNRbRc、CH2nNRdCNReNRbRc、CH2nNRdSORa、CH2nNRdSO2Ra、CH2nNRdSO2NRbRc、CH2nCORa、CH2nCOORa、CH2nCONRbRc、CH2nCSRa、CH2nCSORa、CH2nCSNRbRc、CH2nCNReNRbRc、CH2nSRa、CH2nSORa、CH2nSO2Ra、CH2nSO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリールから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換された5~10員ヘテロアリールであり、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリール基のそれぞれが1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されている、請求項1~23のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。R2が、それぞれハロゲン、CN、オキソ、CH2nORa、CH2nOCORa、CH2nOCOORa、CH2nOCONRbRc、CH2nNRbRc、CH2nNRdCORa、CH2nNRdCOORa、CH2nNRdCONRbRc、CH2nNRdCOCONRbRc、CH2nNRdCSRa、CH2nNRdCSORa、CH2nNRdCSNRbRc、CH2nNRdCNReNRbRc、CH2nNRdSORa、CH2nNRdSO2Ra、CH2nNRdSO2NRbRc、CH2nCORa、CH2nCOORa、CH2nCONRbRc、CH2nCSRa、CH2nCSORa、CH2nCSNRbRc、CH2nCNReNRbRc、CH2nSRa、CH2nSORa、CH2nSO2Ra、CH2nSO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリールから選択される1、2、3又は4個の置換基で場合により置換された、ピリジル、ピリミジル、ピラジル、ピリダジル、トリアジル、フラニル、ピロリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル及びテトラゾリルから選択され、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリール基のそれぞれが1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されている、請求項25に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。R2が、それぞれCH2nCOORa及びCH2nCONRbRcから選択される置換基で場合により置換され;及びハロゲン、CN、オキソ、CH2nORa、CH2nOCORa、CH2nOCOORa、CH2nOCONRbRc、CH2nNRbRc、CH2nNRdCORa、CH2nNRdCOORa、CH2nNRdCONRbRc、CH2nNRdCOCONRbRc、CH2nNRdCSRa、CH2nNRdCSORa、CH2nNRdCSNRbRc、CH2nNRdCNReNRbRc、CH2nNRdSORa、CH2nNRdSO2Ra、CH2nNRdSO2NRbRc、CH2nCORa、CH2nCOORa、CH2nCONRbRc、CH2nCSRa、CH2nCSORa、CH2nCSNRbRc、CH2nCNReNRbRc、CH2nSRa、CH2nSORa、CH2nSO2Ra、CH2nSO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリールから選択される1、2又は3個のさらなる置換基で場合により置換された;ピリジル、ピリミジル、ピラジル、ピリダジル、トリアジル、フラニル、ピロリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル及びテトラゾリルから選択され、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリール基のそれぞれが1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されている、請求項26に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。R2が、それぞれCH2nCONRbRcで場合により置換された、フラニル、ピロリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル及びテトラゾリルから選択される、請求項27に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。R2が、それぞれCH2nNRdCORa[式中、Raは、C1~6アルキル又は3~8員ヘテロシクロアルキルである]で場合により置換され、及びハロゲン、CN、オキソ、CH2nORa、CH2nOCORa、CH2nOCOORa、CH2nOCONRbRc、CH2nNRbRc、CH2nNRdCORa、CH2nNRdCOORa、CH2nNRdCONRbRc、CH2nNRdCOCONRbRc、CH2nNRdCSRa、CH2nNRdCSORa、CH2nNRdCSNRbRc、CH2nNRdCNReNRbRc、CH2nNRdSORa、CH2nNRdSO2Ra、CH2nNRdSO2NRbRc、CH2nCORa、CH2nCOORa、CH2nCONRbRc、CH2nCSRa、CH2nCSORa、CH2nCSNRbRc、CH2nCNReNRbRc、CH2nSRa、CH2nSORa、CH2nSO2Ra、CH2nSO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリールから選択される1、2又は3個のさらなる置換基で場合により置換された、ピリジル、ピリミジル、ピラジル、ピリダジル、トリアジル、フラニル、ピロリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル及びテトラゾリルから選択され、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリール基のそれぞれが1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されている、請求項26に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。R2が、それぞれCH2nNRdCORa[式中、Raは、C1~6アルキル、C1~6アルキル-OH及びC1~6アルキル-NH2から選択される]で場合により置換され、及びハロゲン、CN、CH2nORa、CH2nOCORa、CH2nOCOORa、CH2nOCONRbRc、CH2nNRbRc、CH2nNRdCORa、CH2nNRdCOORa、CH2nNRdCONRbRc、CH2nNRdSO2Ra、CH2nNRdSO2NRbRc、CH2nCORa、CH2nCOORa、CH2nCONRbRc、CH2nSRa、CH2nSORa、CH2nSO2Ra、CH2nSO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、したがって、骨格筋収縮をモジュレートする新たな化合物を開発するニーズが存在している。新たな作用機構を利用する薬剤に対して、並びに症状の緩和、安全性、及び患者死亡率短期と長期の双方に関してのより良好な結果、及び改善された治療指数を有し得る薬剤に対して、ニーズが、依然として存在している。提供されるのは、式I:[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、X及びmは、本明細書で定義するとおりである]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩である。また、式Iで表される化合物又はその薬学的に許容される塩を含んでいる薬学的に許容される組成物も提供される。また、骨格筋節の収縮のモジュレーションに応答性の、例えば、速骨格ミオシン、アクチン、トロポミオシン、トロポニンC、トロポニンI、及びトロポニンT、さらにはこれらのフラグメント及びイソ型のうちの1つ又はそれ以上をとおしての速骨格筋筋節のトロポニン複合体のモジュレーションに応答性の、疾患又は病態を治療するための方法も提供される。本明細書で使われる場合、以下の語及び句は、それが使われている文脈がそうでないと意味している場合を除いて、普通、後に記載する意味を有しているものとする。本出願全体にあっては、文脈がそうでないと意味していない限り、式Iの化合物への言及には、本明細書で定義及び/又は記載するあらゆる下位構造、下位属、好ましい形態、実施形態、実施例及び特定の化合物を含めて、本明細書で定義する式Iのあらゆる下位群が含まれる。式Iの化合物並びにその下位群への言及には、それらのイオン形態、多形体、擬多形体、非晶形態、溶媒和物、共晶体、キレート、異性体、互変体、酸化体例えば、N-オキシド、S-オキシド、エステル、プロドラッグ、同位体及び/又は保護形態が含まれる。結晶形態、多形体、及び新規な形態は本明細書では互換的に使われ得るものであって、特定の結晶形態又は非晶形態が言及されていない限り、例えば、多形体、擬多形体、溶媒和物水和物を含めて、共晶体、溶媒和されていない多形体無水物を含めて、配座多形体、及び非晶形態、並びにこれらの混合物を含めて、その化合物のあらゆる結晶形態及び非晶形態が含まれるものとする。一部の実施形態では、式Iの化合物並びにそれらの下位群への言及には、それらの多形体、溶媒和物、共晶体、異性体、互変体及び/又は酸化体が含まれる。一部の実施形態では、式Iの化合物並びにそれらの下位群への言及には、それらの多形体、溶媒和物、及び/又は共晶体が含まれる。一部の実施形態では、式Iの化合物並びにそれらの下位群への言及には、それらの異性体、互変体及び/又は酸化体が含まれる。一部の実施形態では、式Iの化合物並びにそれらの下位群への言及には、それらの溶媒和物が含まれる。同様に、用語塩には、化合物の塩の溶媒和物も含まれる。場合による又は場合によってはとは、その後に記載される事象又は状況が起こるかも知れないしまた起こらないかも知れないことを意味するものであって、その記載にはその事象又は状況が起こる場合の例、及び、それが起こらない場合の例が含まれる。例えば、場合により置換されたアルキルには、本明細書で定義するアルキル及び置換されたアルキルのいずれもが包含される。当業者なら、1個又はそれ以上の置換基を含有している基に関して、そのような基は、立体的に非現実的である、合成として可能でない、及び/又は本来不安定であるいかなる置換又は置換パターンも導入するものではないことは理解するだろう。値の範囲が記載されている場合例えば、C1~6アルキル、その範囲内にあるそれぞれの値並びにそれらの間にあるすべての範囲が含まれる。例えば、C1~6アルキルには、C1、C2、C3、C4、C5、C6、C1~6、C2~6、C3~6、C4~6、C5~6、C1~5、C2~5、C3~5、C4~5、C1~4、C2~4、C3~4、C1~3、C2~3、及びC1~2アルキルが含まれる。部分構造が場合により置換されていると定義されている場合、その部分構造は、それ自体が置換されていてよいしあるいは他の部分構造の部分が置換されていてもよい。例えば、Rxが、C1~6アルキル又はOC1~6アルキル、式中のC1~6アルキルは場合によりハロゲンで置換されていると定義されている場合、その場合はC1~6アルキル基単独、及び、OC1~6アルキル基の部分をなしているC1~6アルキルのいずれもがハロゲンで置換されていてよい。アルキルには、指定数の炭素原子例えば、1~20個の炭素原子、あるいは1~8個の炭素原子、あるいは1~6個の炭素原子を有している線状並びに分岐炭素鎖が包含される。例えば、C1~6アルキルには、1~6個の炭素原子の線状並びに分岐鎖アルキルが包含される。特定の数の炭素を有しているアルキル残基が指名されている場合、その数の炭素を有しているあらゆる分岐並びに線状鎖異形態が包含されるものとする。つまり、例えば、プロピルには、n-プロピル及びイソプロピルが含まれ、ブチルには、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及びt-ブチルが含まれる。アルキル基の例としては、限定するものではないが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、及び3-メチルペンチルが挙げられる。低級アルキルとは、1~6個の炭素を有しているアルキル基を指す。ハロアルキルには、少なくとも1個のハロゲン原子で置換された指定数の炭素原子例えば、1~6個の炭素原子を有している線状並びに分岐炭素鎖が含まれる。ハロアルキル基が1個より多いすなわち2個以上のハロゲン原子を含有している例にあっては、ハロゲンは、同じであってよいし例えば、ジクロロメチルあるいは異なっていてもよい例えば、クロロフルオロメチル。ハロアルキル基の例としては、限定するものではないが、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロフルオロメチル、2-フルオロエチル、2,2-ジフルオロエチル、2,2,2-トリフルオロエチル、1,2-ジフルオロエチル、2-クロロエチル、2,2-ジクロロエチル、2,2,2-トリクロロエチル、1,2-ジクロロエチル、ペンタクロロエチル、及びペンタフルオロエチルが挙げられる。アルケニルとは、指定数の炭素原子例えば、2~8個、あるいは2~6個の炭素原子、及び、対応するアルキルの隣接炭素原子から1個の水素の分子を除去することによって誘導される少なくとも1つの炭素炭素二重結合を有している不飽和分岐又は線状鎖アルキル基を指す。この基は、その二重結合に関してシスか又はトランス配置Z又はE配置にあり得る。アルケニル基としては、限定するものではないが、エテニル、プロペニル例えば、プロパ-1-エン-1-イル、プロパ-1-エン-2-イル、プロパ-2-エン-1-イルアリル、プロパ-2-エン-2-イル、及びブテニル例えば、ブタ-1-エン-1-イル、ブタ-1-エン-2-イル、2-メチル-プロパ-1-エン-1-イル、ブタ-2-エン-1-イル、ブタ-2-エン-1-イル、ブタ-2-エン-2-イル、ブタ-1,3-ジエン-1-イル、ブタ-1,3-ジエン-2-イルが挙げられる。低級アルケニルとは、2~6個の炭素を有しているアルケニル基を指す。アルキニルとは、指定数の炭素原子例えば、2~8あるいは2~6個の炭素原子、及び、対応するアルキルの隣接炭素原子から2個の水素の分子を除去することによって誘導される少なくとも1つの炭素炭素三重結合を有している不飽和分岐又は線状鎖アルキル基を指す。アルキニル基としては、限定するものではないが、エチニル、プロピニル例えば、プロパ-1-イン-1-イル、プロパ-2-イン-1-イル及びブチニル例えば、ブタ-1-イン-1-イル、ブタ-1-イン-3-イル、ブタ-3-イン-1-イルが挙げられる。低級アルキニルとは、2~6個の炭素を有しているアルキニル基を指す。シクロアルキルは、指定数の炭素原子例えば、3~10、あるいは3~8、あるいは3~6個の環炭素原子を有している非芳香族、完全飽和炭素環式環を意味する。シクロアルキル基は、単環式又は多環式例えば、二環式、三環式であり得る。シクロアルキル基の例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル及びシクロヘキシル、並びに橋架型及びケージ型環基例えば、ノルボルナン、ビシクロ[2.2.2]オクタンが挙げられる。加えて、多環式シクロアルキル基の一つの環は、芳香族であってよいただしその多環式シクロアルキル基は親構造に非芳香族炭素を介して結合されているとして。例えば、1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イル基この場合では、この部分構造は、親構造に、非芳香族炭素原子を介して結合されているはシクロアルキル基であるが、1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-5-イルこの場合では、この部分構造は、親構造に、芳香族炭素原子を介して結合されているはシクロアルキル基とはみなされない。芳香族環に縮合されたシクロアルキル基からなる多環式シクロアルキル基の例は、後に記載する。シクロアルケニルとは、指定数の炭素原子例えば、3~10、あるいは3~8、あるいは3~6個の環炭素原子、及び、対応するシクロアルキルの隣接炭素原子から1個の水素の分子を除去することによって誘導される少なくとも1つの炭素炭素二重結合を含有している非芳香族炭素環式環を意味する。シクロアルケニル基は、単環式又は多環式例えば、二環式、三環式であり得る。シクロアルケニル基の例としては、シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、及びシクロヘキセニル、並びに橋架型及びケージ型環基例えば、ビシクロ[2.2.2]オクテンが挙げられる。加えて、多環式シクロアルケニル基の一つの環は、芳香族であってよいただしその多環式アルケニル基は親構造に非芳香族炭素原子を介して結合されているとして。例えば、インデン-1-イルこの場合では、この部分構造は、親構造に、非芳香族炭素原子を介して結合されているはシクロアルケニル基とみなされるが、インデン-4-イルこの場合では、この部分構造は、親構造に、芳香族炭素原子を介して結合されているはシクロアルケニル基とはみなされない。芳香族環に縮合されたシクロアルケニル基からなる多環式シクロアルケニル基の例は、後に記載する。アリールは、指定数の炭素原子例えば、6~12あるいは6~10個の炭素原子を有している芳香族炭素環を意味する。アリール基は、単環式又は多環式例えば、二環式、三環式であり得る。一部の例では、多環式アリール基の2つの環は芳香族である例えば、ナフチル。他の例では、多環式アリール基には、芳香族環に縮合された非芳香族環例えば、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルが含まれ得るただしその多環式アリール基は親構造に芳香族環中の一つの原子を介して結合されているとして。つまり、1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-5-イル基この場合では、この部分構造は、親構造に、芳香族炭素原子を介して結合されているはアリール基とみなされるが、1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン-1-イルこの場合では、この部分構造は、親構造に、非芳香族炭素原子を介して結合されているはアリール基とはみなされない。同様に、1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-8-イル基この場合では、この部分構造は、親構造に、非芳香族炭素原子を介して結合されているはアリール基とみなされるが、1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-1-イル基この場合では、この部分構造は、親構造に、非芳香族窒素原子を介して結合されているはアリール基とはみなされない。しかしながら、用語アリールには、結合の点にかかわらず、本明細書で定義する、ヘテロアリールは包含されない例えば、キノリン-5-イル及びキノリン-2-イルはいずれもヘテロアリール基である。一部の例では、アリールは、フェニル又はナフチルである。いくつかの例では、アリールは、フェニルである。非芳香族環に縮合された芳香族炭素環を含んでいるアリール基のさらなる例は、後に記載する。アラルキルとは、アリール部分構造が親構造にアルキル残基を介して結合されている、指定数の炭素原子例えば、7~12あるいは7~10個の炭素原子を有している残基を指す。アルキル残基は直鎖又は分岐であり得る。例としては、ベンジル、フェネチル及び1-フェニルエチルが挙げられる。ヘテロアリールは、環原子が、N、O及びSから選択される1個又はそれ以上のへテロ原子例えば、1、2、3又は4個のへテロ原子、及び、残りの環原子は炭素、から構成されている指定数の原子例えば、5~12、あるいは5~10員ヘテロアリールを含有している芳香族環を意味する。ヘテロアリール基は、隣接のS及びO原子を含有していない。一部の実施形態では、ヘテロアリール基中のS及びO原子の全体数は2以下である。一部の実施形態では、ヘテロアリール基中のS及びO原子の全体数は1以下である。特段の断りがない限り、ヘテロアリール基は、価数が許す場合、親構造には炭素又は窒素原子により結合され得る。例えば、ピリジルには、2-ピリジル、3-ピリジル及び4-ピリジル基が含まれ、そしてピロリルには、1-ピロリル、2-ピロリル及び3-ピロリル基が含まれる。ヘテロアリール環中に窒素が存在している場合、その窒素は、隣接原子及び隣接基の物質界が許す場合、酸化的状態すなわち、N-O-で存在し得る。さらに、ヘテロアリール環中にイオウが存在している場合、そのイオウは、隣接原子及び隣接基の物質界が許す場合、酸化的状態すなわち、S-O-あるいは-SO2-で存在し得る。ヘテロアリール基は、単環式又は多環式例えば、二環式、三環式であり得る。一部の例では、ヘテロアリール基は、単環式である。例としては、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール例えば、1,2,3-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、1,2,4-トリアゾール、テトラゾール、フラン、イソオキサゾール、オキサゾール、オキサジアゾール例えば、1,2,3-オキサジアゾール、1,2,4-オキサジアゾール、1,3,4-オキサジアゾール、チオフェン、イソチアゾール、チアゾール、チアジアゾール例えば、1,2,3-チアジアゾール、1,2,4-チアジアゾール、1,3,4-チアジアゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、トリアジン例えば、1,2,4-トリアジン、1,3,5-トリアジン及びテトラジンが挙げられる。一部の例では、多環式へテロアリール基の2つの環は、芳香族である。例としては、インドール、イソインドール、インダゾール、ベンゾイミダゾール、ベンゾトリアゾール、ベンゾフラン、ベンゾオキサゾール、ベンゾイソオキサゾール、ベンゾオキサジアゾール、ベンゾチオフェン、ベンゾチアゾール、ベンゾイソチアゾール、ベンゾチアジアゾール、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン、1H-ピラゾロ[3,4-b]ピリジン、3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン、3H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン、1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン、1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン、1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン、1H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-b]ピリジン、1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン、1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン、3H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン、3H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン、1H-ピロロ[3,2-c]ピリジン、1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン、1H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン、1H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-c]ピリジン、フロ[2,3-b]ピリジン、オキサゾロ[5,4-b]ピリジン、イソオキサゾロ[5,4-b]ピリジン、[1,2,3]オキサジアゾロ[5,4-b]ピリジン、フロ[3,2-b]ピリジン、オキサゾロ[4,5-b]ピリジン、イソオキサゾロ[4,5-b]ピリジン、[1,2,3]オキサジアゾロ[4,5-b]ピリジン、フロ[2,3-c]ピリジン、オキサゾロ[5,4-c]ピリジン、イソオキサゾロ[5,4-c]ピリジン、[1,2,3]オキサジアゾロ[5,4-c]ピリジン、フロ[3,2-c]ピリジン、オキサゾロ[4,5-c]ピリジン、イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン、[1,2,3]オキサジアゾロ[4,5-c]ピリジン、チエノ[2,3-b]ピリジン、チアゾロ[5,4-b]ピリジン、イソチアゾロ[5,4-b]ピリジン、[1,2,3]チアジアゾロ[5,4-b]ピリジン、チエノ[3,2-b]ピリジン、チアゾロ[4,5-b]ピリジン、イソチアゾロ[4,5-b]ピリジン、[1,2,3]チアジアゾロ[4,5-b]ピリジン、チエノ[2,3-c]ピリジン、チアゾロ[5,4-c]ピリジン、イソチアゾロ[5,4-c]ピリジン、[1,2,3]チアジアゾロ[5,4-c]ピリジン、チエノ[3,2-c]ピリジン、チアゾロ[4,5-c]ピリジン、イソチアゾロ[4,5-c]ピリジン、[1,2,3]チアジアゾロ[4,5-c]ピリジン、キノリン、イソキノリン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、フタラジン、ナフチリジン例えば、1,8-ナフチリジン、1,7-ナフチリジン、1,6-ナフチリジン、1,5-ナフチリジン、2,7-ナフチリジン、2,6-ナフチリジン、イミダゾ[1,2-a]ピリジン、1H-ピラゾロ[3,4-d]チアゾール、1H-ピラゾロ[4,3-d]チアゾール及びイミダゾ[2,1-b]チアゾールが挙げられる。他の例では、多環式へテロアリール基には、ヘテロアリール環に縮合された非芳香族環例えば、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルが含まれ得るただしその多環式へテロアリール基は親構造にその芳香族環中の原子を介して結合されているとして。例えば、4,5,6,7-テトラヒドロベンゾ[d]チアゾール-2-イル基この場合では、この部分構造は、親構造に、芳香族炭素原子を介して結合されているはヘテロアリール基とみなされるが、4,5,6,7-テトラヒドロベンゾ[d]チアゾール-5-イルこの場合では、この部分構造は、親構造に、非芳香族炭素原子を介して結合されているはヘテロアリール基とはみなされない。非芳香族環に縮合されたヘテロアリール環からなる多環式へテロアリール基の例は、後に記載する。ヘテロシクロアルキルは、環原子が、N、O及びSから選択される1個又はそれ以上のへテロ原子例えば、1、2、3又は4個のへテロ原子、及び、残りの環原子は炭素から構成されている指定数の原子例えば、3~10、あるいは3~7員ヘテロシクロアルキルを有している非芳香族、完全飽和環を意味する。ヘテロシクロアルキル基は、単環式又は多環式例えば、二環式、三環式であり得る。ヘテロシクロアルキル基の例としては、オキシラニル、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル及びチオモルホリニルが挙げられる。ヘテロシクロアリール環中に窒素が存在している場合、その窒素は、隣接原子及び隣接基の物質界が許す場合、酸化的状態すなわち、N-O-で存在し得る。例としては、ピペリジニルN-オキシド及びモルホリニル-N-オキシドが挙げられる。さらに、ヘテロシクロアリール環中にイオウが存在している場合、そのイオウは、隣接原子及び隣接基の物質界が許す場合、酸化的状態すなわち、S-O-あるいは-SO2-で存在し得る。例としては、チオモルホリンS-オキシド及びチオモルホリンS,S-ジオキシドが挙げられる。加えて、多環式へテロシクロアルキル基の一つの環は芳香族例えば、アリール又はヘテロアリールであり得るただし、多環式へテロシクロアルキル基は親構造に非芳香族炭素又は窒素原子を介して結合されているとして。例えば、1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-1-イル基この場合では、この部分構造は、親構造に、非芳香族窒素原子を介して結合されているはヘテロシクロアルキル基とみなされるが、1,2,3,4-テトラヒドロキノリン-8-イル基この場合では、この部分構造は、親構造に、芳香族炭素原子を介して結合されているはヘテロシクロアルキル基とはみなされない。芳香族環に縮合されたヘテロシクロアルキル基からなる多環式ヘテロシクロアルキル基の例は、後に記載する。ヘテロシクロアルケニルは、環原子が、N、O及びSから選択される1個又はそれ以上のへテロ原子例えば、1、2、3又は4個のへテロ原子、及び、残りの環原子は炭素、及び対応するヘテロシクロアルキルの隣接炭素原子、隣接窒素原子、又は隣接炭素原子及び窒素原子から1個の水素の分子を除去することによって誘導される少なくとも1つの二重結合から構成されている指定数の原子例えば、3~10、あるいは3~7員ヘテロシクロアルケニルを有している非芳香族環を意味する。ヘテロシクロアルケニル基は、単環式又は多環式例えば、二環式、三環式であり得る。ヘテロシクロアルケニル環中に窒素が存在している場合、その窒素は、隣接原子及び隣接基の物質界が許す場合、酸化的状態すなわち、N-O-で存在し得る。さらに、ヘテロシクロアルケニル環中にイオウが存在している場合、そのイオウは、隣接原子及び隣接基の物質界が許す場合、酸化的状態すなわち、S-O-あるいは-SO2-で存在し得る。ヘテロシクロアルケニル基の例としては、ジヒドロフラニル例えば、2,3-ジヒドロフラニル、2,5-ジヒドロフラニル、ジヒドロチオフェニル例えば、2,3-ジヒドロチオフェニル、2,5-ジヒドロチオフェニル、ジヒドロピロリル例えば、2,3-ジヒドロ-1H-ピロリル、2,5-ジヒドロ-1H-ピロリル、ジヒドロイミダゾリル例えば、2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾリル、4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾリル、ピラニル、ジヒドロピラニル例えば、3,4-ジヒドロ-2H-ピラニル、3,6-ジヒドロ-2H-ピラニル、テトラヒドロピリジニル例えば、1,2,3,4-テトラヒドロピリジニル、1,2,3,6-テトラヒドロピリジニル及びジヒドロピリジン例えば、1,2-ジヒドロピリジン、1,4-ジヒドロピリジンが挙げられる。加えて、多環式ヘテロシクロアルケニル基の一つの環は芳香族例えば、アリール又はヘテロアリールであり得るただし、多環式ヘテロシクロアルケニル基は親構造に非芳香族炭素又は窒素原子を介して結合されているとして。例えば、1,2-ジヒドロキノリン-1-イル基この場合では、この部分構造は、親構造に、非芳香族窒素原子を介して結合されているはヘテロシクロアルケニル基とみなされるが、1,2-ジヒドロキノリン-8-イル基この場合では、この部分構造は、親構造に、芳香族炭素原子を介して結合されているはヘテロシクロアルケニル基とはみなされない。芳香族環に縮合されたヘテロシクロアルケニル基からなる多環式ヘテロシクロアルケニル基の例は、後に記載する。非芳香族環例えば、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニルに縮合された芳香族環例えば、アリール又はヘテロアリールからなる多環式環の例としては、インデニル、2,3-ジヒドロ-1H-インデニル、1,2,3,4-テトラヒドロナフタレニル、ベンゾ[1,3]ジオキソリル、テトラヒドロキノリニル、2,3-ジヒドロベンゾ[1,4]ジオキシニル、インドリニル、イソインドリニル、2,3-ジヒドロ-1H-インダゾリル、2,3-ジヒドロ-1H-ベンゾ[d]イミダゾリル、2,3-ジヒドロベンゾフラニル、1,3-ジヒドロイソベンゾフラニル、1,3-ジヒドロベンゾ[c]イソオキサゾリル、2,3-ジヒドロベンゾ[d]イソオキサゾリル、2,3-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾリル、2,3-ジヒドロベンゾ[b]チオフェニル、1,3-ジヒドロベンゾ[c]チオフェニル、1,3-ジヒドロベンゾ[c]イソチアゾリル、2,3-ジヒドロベンゾ[d]イソチアゾリル、2,3-ジヒドロベンゾ[d]チアゾリル、5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタ[d]チアゾリル、4,5,6,7-テトラヒドロベンゾ[d]チアゾリル、5,6-ジヒドロ-4H-ピロロ[3,4-d]チアゾリル、4,5,6,7-テトラヒドロチアゾロ[5,4-c]ピリジニル、インドリン-2-オン、インドリン-3-オン、イソインドリン-1-オン、1,2-ジヒドロインダゾール-3-オン、1H-ベンゾ[d]イミダゾール-23H-オン、ベンゾフラン-23H-オン、ベンゾフラン-32H-オン、イソベンゾフラン-13H-オン、ベンゾ[c]イソオキサゾール-31H-オン、ベンゾ[d]イソオキサゾール-32H-オン、ベンゾ[d]オキサゾール-23H-オン、ベンゾ[b]チオフェン-23H-オン、ベンゾ[b]チオフェン-32H-オン、ベンゾ[c]チオフェン-13H-オン、ベンゾ[c]イソチアゾール-31H-オン、ベンゾ[d]イソチアゾール-32H-オン、ベンゾ[d]チアゾール-23H-オン、4,5-ジヒドロピロロ[3,4-d]チアゾール-6-オン、1,2-ジヒドロピラゾロ[3,4-d]チアゾール-3-オン、キノリン-43H-オン、キナゾリン-43H-オン、キナゾリン-2,41H,3H-ジオン、キノキサリン-21H-オン、キノキサリン-2,31H,4H-ジオン、シンノリン-43H-オン、ピリジン-21H-オン、ピリミジン-21H-オン、ピリミジン-43H-オン、ピリダジン-32H-オン、1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-23H-オン、1H-ピロロ[3,2-c]ピリジン-23H-オン、1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-23H-オン、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-23H-オン、1,2-ジヒドロピラゾロ[3,4-d]チアゾール-3-オン及び4,5-ジヒドロピロロ[3,4-d]チアゾール-6-オンが挙げられる。本明細書で述べるように、それぞれの環がアリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、シクロアルケニル基、ヘテロシクロアルキル基又はヘテロシクロアルケニル基とみなされるかどうかは、その部分構造を親構造に結合している原子によって決まる。ハロゲン又はハロとは、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素を指す。異性体は、同じ分子式を有する異なる化合物である。立体異性体は、原子が空間に配置されている形態のみが異なっている異性体である。エナンチオマーは、互いに重ね合わせられない鏡像である立体異性体である。エナンチオマーの1:1混合物の対は、ラセミ混合物である。±という記号は、適切な場合、ラセミ混合物を指すために使われ得る。ジアステレオ異性体は、少なくとも2個の不斉原子を有するが、互いに鏡像ではない立体異性体である。メソ化合物又はメソ異性体は、一つの立体異性体の組のうちの光学的に活性でない成分のことである。メソ異性体は2つ又はそれ以上の立体中心を含有しているがキラルではないすなわち、分子内に対称の面が存在している。絶対立体化学は、カーンインゴールドプレローグR-S表記法に従って規定される。化合物が純粋エナンチオマーである場合はそれぞれのキラル炭素におけるその立体化学はRか又はSにより指定され得る。絶対配置が不明である分割された化合物は、ナトリウムD線の波長で、それらが平面偏光を回転する方向右旋性又は左旋性に応じて又は-に表示され得る。本明細書で開示及び/又は記載する化合物のいくつかは、1つ又はそれ以上の不斉中心を含有しており、したがってエナンチオマー、ジアステレオマー、メソ異性体及び他の立体異性形体を生じ得る。特段の断りがない限り、本明細書で開示及び/又は記載する化合物には、ラセミ混合物、光学純粋形体並びに中間体混合物を含めて、あらゆるそのようなあり得るエナンチオマー、ジアステレオマー、メソ異性体並びに他の立体異性形体が含まれる。エナンチオマー、ジアステレオマー、メソ異性体及び他の立体異性形体は、キラルシントン又はキラル試薬、あるいは一般的な手法を用いて分割された試薬を用いて調製され得る。特段の断りがない限り、本明細書で開示及び/又は記載する化合物がオレフィン二重結合又は他の位置不斉中心を含有している場合、その化合物には、E異性体及びZ異性体のいずれもが含まれるものとする。環状メソ化合物の構造で図示される立体化学は絶対的でない。むしろ、その立体化学は、各置換基の互いに対しての位置関係を示すものである例えば、シス又はトランス。例えば、は、シクロブチル環上のフッ素置換基及びピリジル置換基が互いに対してシス配置にある化合物を示すものであり、は、シクロブチル環上のフッ素置換基及びピリジル置換基が互いに対してトランス配置にある化合物を示すものである。化合物が1つ又はそれ以上のメソ異性体として存在し得る場合、あらゆるあり得るメソ異性体が含まれるものとする。例えば、化合物{[3-フルオロ-1-3-フルオロ2-ピリジルシクロブチル]メチル}ピリミジン-2-イルアミンには、シスメソ異性体及びトランスメソ異性体:並びにそれらの混合物のいずれもが含まれるものとする。特段の断りがない限り、本明細書で開示及び/又は記載する化合物には、あらゆるあり得るメソ異性体及びその混合物が含まれる。互変異性体は、互変異性化によって相互変換する構造的に異なる異性体である。互変異性化は、異性化の一つの形態であって、それには、プロトトロピック互変異性化又はプロトン移動互変異性化これは酸-塩基化学の一つのサブセットと考えられているが含まれる。プロトトロピック互変異性化又はプロトン移動互変異性化には、結合次数の変化多くの場合単結合と隣接二重結合との相互交換を伴うプロトンの移動が含まれる。互変異性化があり得る場合例えば溶液中、互変異性体の化学平衡が到達され得る。互変異性化の例は、ケト-エノール互変異性化である。ケト-エノール互変異性化の具体的な例は、ペンタン-2,4-ジオン互変異性体と4-ヒドロキシペンタ-3-エン-2-オン互変異性体との相互変換である。もう一つの互変異性化の例は、フェノール-ケト互変異性化である。フェノール-ケト互変異性化の具体的な例は、ピリジン-4-オール互変異性体とピリジン-41H-オン互変異性体との相互変換である。本明細書で記載する化合物が互変異性化し得る部分構造を含有している場合であって、特段の断りがない限りは、その化合物には、あらゆるあり得る互変異性体が含まれるものとする。保護基は、有機合成においては、従来から、保護と関係がある意味を有している。すなわち、多官能化合物中の1つ又はそれ以上の反応部位を選択的にブロックし、その結果別の保護されていない反応部位で化学反応を選択的に行うことができ、そして選択的反応が完了した後はその基を容易に除去することができる基である。さまざまな保護基が、例えば、THGreeneandPGMWutsProtectiveGroupsinOrganicSynthesisThirdEditionJohnWileySonsNewYorkに開示されている。例えば、ヒドロキシ保護形態は、少なくとも1個のヒドロキシ保護基で保護されたヒドロキシ基を含有している。同様に、アミン及び他の反応性基も、同様に保護され得る。用語薬学的に許容される塩とは、本明細書で記載する化合物の生物学的有効性及び特性を保持し、生物学的にあるいは他の点でも望ましくないものでない塩を指す。薬学的に許容される塩の例は、BergeetalPharmaceuticalSaltsJPharmaceuticalSciencesJanuary197766119に見出され得る。多くの場合において、本明細書で記載する化合物は、アミノ基及び/又はカルボキシル基あるいはこれらと類似の基が存在しているおかげで酸塩及び/又は塩基塩を形成し得る。薬学的に許容される酸付加塩は、無機酸及び有機酸と形成され得る。塩が誘導され得る無機酸としては、例えば、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、及びリン酸が挙げられる。塩が誘導され得る有機酸としては、例えば、酢酸、プロピオン酸、グリコール酸、ピルビン酸、乳酸、シュウ酸、リンゴ酸、マレイン酸、マロン酸、コハク酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、安息香酸、ケイ皮酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、2-ヒドロキシエチルスルホン酸、p-トルエンスルホン酸、ステアリン酸及びサリチル酸が挙げられる。薬学的に許容される塩基付加塩は、無機塩基及び有機塩基と形成され得る。塩が誘導され得る無機塩基としては、例えば、ナトリウム、カリウム、リチウム、アンモニウム、カルシウム、マグネシウム、鉄、亜鉛、銅、マンガン、及びアルミニウムが挙げられる。塩が誘導され得る有機塩基としては、例えば、第一級アミン、第二級アミン、及び第三級アミン;天然に生じる置換されたアミンを含めた置換されたアミン;環状アミン;及び塩基性イオン交換樹脂が挙げられる。有機塩基の例としては、イソプロピルアミン、トリメチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、及びエタノールアミンが挙げられる。一部の実施形態では、薬学的に許容される塩基付加塩は、アンモニウム塩、カリウム塩、ナトリウム塩、カルシウム塩及びマグネシウム塩から選択される。本明細書で記載する化合物が酸付加塩として得られる場合、その遊離塩基は、その酸塩の溶液を塩基性化することによって得られ得る。逆に、化合物が遊離塩基である場合は、付加塩特には薬学的に許容される付加塩は、塩基化合物から酸付加塩を調製するための従来からの方法例えば、BergeetalPharmaceuticalSaltsJPharmaceuticalSciencesJanuary197766119を参照されたいに従って、その遊離塩基を適切な有機溶媒に溶解させ、その溶液を酸で処理することによって生成され得る。当業者なら、薬学的に許容される付加塩を調製するために用いられ得るさまざまな合成法を知っているものである。溶媒和物は、溶媒と化合物との相互作用によって形成される。適する溶媒としては、例えば、水、及びアルコール例えば、エタノールが挙げられる。溶媒和物には、一水和物、二水和物及び半水和物のような、化合物対水の任意の比を有している水和物も含まれる。キレートは、化合物が金属イオンに2つ又はそれ以上の点で配位することによって形成される。用語化合物には、化合物のキレートも含まれるものとする。同様に、塩には、塩のキレートも含まれ、溶媒和物には、溶媒和物のキレートも含まれる。非共有結合複合体は、化合物ともう一つの分子との相互作用によって形成される複合体であってその化合物とその分子との間には共有結合が形成されていない複合体である。例えば、複合体化は、ファンデルワールス相互作用、水素結合、及び静電相互作用イオン性結合とも呼ばれるをとおして起こり得る。このような非共有結合複合体は、用語化合物に含まれる。用語プロドラッグとは、活性又はより低い活性の形態で投与され、その後例えば、体内でのそのプロドラッグの代謝処理によって活性な化合物に変換される物質のことを指す。プロドラッグを投与することの背後にある根本的理由は、薬物の吸収、分布、代謝、及び/又は排泄を至適化することにある。プロドラッグは、使用の状態下例えば、体内で変換を受けて活性化合物を生成するであろうその活性化合物例えば、本明細書で開示及び/又は記載する式Iの化合物あるいは別の化合物の誘導体をつくることによって得られ得る。このプロドラッグのその活性化合物への変換は、自然発生的に例えば、加水分解反応により進むものであり得るしあるいは別の作用因子例えば、触媒、光、酸又は塩基、及び/又は温度によって触媒又は誘導されるものであり得る。作用因子は、その使用の状態に内因的なもの例えば、そのプロドラッグが投与されている細胞中に存在している酵素、あるいはその胃の酸性状態であり得るしあるいはこの作用因子は、外因的に供給されるものであり得る。プロドラッグはその活性化合物中にある1個又はそれ以上の官能基を別の官能基に変換させることによって得ることができ、これは、その後、身体に投与されると元の官能基に戻される。例えば、ヒドロキシル官能基はスルホナート、ホスファート、エステル又はカルボナート基に変換することができ、これは、その後、インビボで、加水分解されて、元のヒドロキシル基に戻され得る。同様に、アミノ官能基は、例えば、アミド、カルバマート、イミン、尿素、ホスフェニル、ホスホリル又はスルフェニル官能基に変換することができ、これは、インビボで、加水分解されて元のアミノ基に戻され得る。カルボキシル官能基は、例えば、エステルシリルエステル及びチオエステルを含めて、アミド又はヒドラジド官能基に変換することができ、これは、インビボで、元のカルボキシル基に戻され得る。プロドラッグの例としては、限定するものではないが、本明細書で開示及び/又は記載する式Iの化合物並びに他の化合物に存在している官能基例えばアルコール基あるいはアミン基のホスファート誘導体、アセタート誘導体、ホルマート誘導体及びベンゾアート誘導体が挙げられる。本明細書で開示及び/又は記載する化合物は、例えば、2H、3H、11C、13C及び/又は14Cの含有量が富化された、富同位体形態であり得る。一実施形態では、この化合物は、少なくとも1個の重水素原子を含有している。そのような重水素化された形態は、例えば、米国特許第5,846,514号明細書及び同第6,334,997号明細書に記載の方法手順により作出され得る。そのような重水素化された化合物は、本明細書で開示及び/又は記載する化合物の有効性を改善、及び、活性の持続時間を増大させ得る。重水素置換化合物は、DeanDRecentAdvancesintheSynthesisandApplicationsofRadiolabeledCompoundsforDrugDiscoveryandDevelopmentCurrPharmDes20006;KabalkaGetalTheSynthesisofRadiolabeledCompoundsviaOrganometallicIntermediatesTetrahedron198945660121;及びEvansESynthesisofradiolabeledcompoundsJRadioanalChem198164932に記載されている方法等、いろいろな方法を用いて合成され得る。用語薬学的に許容される担体又は薬学的に許容される賦形剤としては、ありとあらゆる溶媒、分散媒体、コーティング、抗菌剤及び抗菌カビ剤、等張剤、吸収遅延剤等が挙げられる。医薬活性物質に対してそのような媒体及び作用剤を使用することは当技術分野では周知である。一般的に使われている媒体又は作用剤がこの活性成分と適合性がない場合を除いて、この活性成分の医薬組成物での使用が思慮される。医薬組成物には補助的な活性成分も組み込まれ得る。用語活性剤は、生物活性を有する化合物を指すのに使われる。一部の実施形態では、活性剤は、治療有用性を有している化合物である。一部の実施形態では、この化合物は、力の出力、骨格筋の力、骨格筋の持久力、酸素の消費、効率、及び/又はカルシウム感受性等、少なくとも1つの骨格筋の機能又は活性の様態を高める。一部の実施形態では、活性剤は、式Iの化合物又はその薬学的に許容される塩である。用語患者及び対象とは、哺乳動物鳥あるいは魚等の、動物を指す。一部の実施形態では、この患者又は対象は、哺乳動物である。哺乳動物としては、例えば、マウス、ネズミ、イヌ、ネコ、ブタ、ヒツジ、ウマ、ウシ及びヒトが挙げられる。一部の実施形態では、患者又は対象はヒトであり、例えば治療、観察あるいは実験の対象となっている又はなるだろうヒトである。本明細書で記載する化合物、組成物及び方法は、ヒト治療及び動物適用のいずれにおいても有用であり得る。本明細書で使われる場合、骨格筋には、骨格筋線維、その骨格筋線維を含んでいる筋原線維、その筋原線維を含む骨格筋節、及び、骨格ミオシン、アクチン、トロポミオシン、トロポニンC、トロポニンI、トロポニンT並びにこれらのフラグメント及びイソ型を含めた、本明細書で記載する骨格筋節の各種構成員等の、骨格筋組織並びにその構成員が含まれる。一部の実施形態では、骨格筋には、速骨格筋線維、その速骨格筋線維を含んでいる筋原線維、その筋原線維を含む速骨格筋節、及び、速骨格ミオシン、アクチン、トロポミオシン、トロポニンC、トロポニンI、トロポニンT並びにこれらのフラグメント及びイソ型を含めた、本明細書で記載する速骨格筋節の各種構成員等の、速骨格筋組織並びにその構成員が含まれる。骨格筋には、心筋も、あるいは筋節構成員の組み合わせも心筋におけるそのような組み合わせではその全体が存在している、含まれていない。本明細書で使われる場合、用語治療のとは、速骨格筋の収縮をモジュレートする能力のことをいう。本明細書で使われる場合、モジュレーション及び関連用語、例えばモジュレートする、モジュレートされた、モジュレートしているとは、本明細書で記載する化合物の存在に対する直接的又は間接的応答としての、速骨格筋に属するミオシン、アクチン、トロポミオシン、トロポニンC、トロポニンI、及びトロポニンTこれらのフラグメント及びイソ型を含めてを含めた、速骨格筋筋節の1つ又はそれ以上の構成員の機能又は効率が、その化合物の不存在下での速骨格筋節の活性に比較して、変化することをいう。この変化は、活性の増大増強であり得るしあるいは活性の減少阻害であり得るものであって、化合物と筋節との直接の相互作用によるものであり得るし、あるいは、替わって、筋節もしくは1つ又はそれ以上のその構成員に作用する1つ又はそれ以上の他の作用因子と化合物との相互作用によるものであり得る。一部の実施形態では、モジュレーションは、速骨格筋に属するミオシン、アクチン、トロポミオシン、トロポニンC、トロポニンI、及びトロポニンTこれらのフラグメント及びイソ型を含めてを含めた、速骨格筋筋節の1つ又はそれ以上の構成員の機能又は効率の増強である。モジュレーションは、例えば、速骨格筋節をより低いCa2濃度での収縮に感作させることをとおして、いずれの機序によってもまたどのような生理的濃度でも仲介され得る。本明細書で使われる場合、効率又は筋効率は、全代謝コストに対する機械的仕事量出力の比を意味する。用語治療有効量又は有効量とは、本明細書で定義する、治療を必要とする患者に投与した場合、そのような治療に作用するのに十分である、本明細書で開示及び/又は記載する化合物の量のことを指す。化合物の治療有効量は、速骨格筋のモジュレーションに応答性の疾患を治療するのに十分な量であり得る。治療有効量は、例えば、治療されている対象及びその疾患、対象の体重及び年齢、疾患状態の重症度、その特定の化合物、従われるべき投薬レジメン、投与のタイミング、投与の方法に応じて変わるものであるこれらはすべて当業者なら容易に決定できる。治療有効量は、例えばその化学実体の血液濃度をアッセイすることで、あるいは、理論的に、バイオアベイラビリティを計算することで、実験的に確定され得る。治療及び関連用語、例えば治療する、治療された、治療しているには、疾患又は障害の予防すなわち、疾患又は障害の臨床症状が発生しないようにすること;疾患又は障害の阻止;疾患又は障害の臨床症状の発生の遅延又は引き止め;及び/又は疾患又は障害の緩和すなわち、臨床症状からの緩和又は臨床症状の沈静を引き起こすこと;のうちの1つ又はそれ以上が含まれる。この用語には、疾患又は障害が患者によって既に経験されている状況、並びに疾患又は障害が今のところは経験されていないが出て来ることが予測されている状況が包含されている。この用語には、その病態又は障害の完全並びに部分的軽減又は予防、及び、疾患又は障害の臨床症状の完全又は部分的軽減のいずれもがその意味の中に含まれている。つまり、本明細書で記載及び/又は開示する化合物は、存在している疾患又は障害が悪くなるのを防ぎ得るものであるし、その疾患又は障害のマネッジメントで役立ち得るものであるし、あるいはその疾患又は障害を軽減又は解消し得るものでもある。予防的な意味で使用される場合は、本明細書で開示及び/又は記載する化合物は、疾患又は障害が発症するのを予防し得るものであるしあるいは発生するかも知れない疾患又は障害の程度を軽減し得るものでもある。本明細書で使われる場合、筋肉のパワー出力量は仕事量/サイクルタイムを意味し、筋肉の物性を基にしてPoLo/サイクルタイム単位量からスケールアップされ得る。パワー出力量は、例えば、活性化のタイミング活性化の相及びその活性化の期間デューティサイクルを含めた、サイクル長さ変更の間に、活性化パラメーターを変えることによってモジュレートされ得る。ATPアーゼとは、ATPを加水分解する酵素を指す。ATPアーゼには、ミオシンのような分子モーターを含んでいるタンパク質が含まれている。本明細書で使われる場合、選択的結合又は選択的に結合するとは、他の型とは対照的に一つの型の筋又は筋線維の標的タンパク質に優先的に結合することをいう。例えば、遅筋線維又は筋節のトロポニン複合体中のトロポニンCと比較して又は心筋節のトロポニン複合体中のトロポニンCと比較して速骨格筋線維又は筋節のトロポニン複合体中のトロポニンCに化合物が優先的に結合する場合、その化合物は、速骨格トロポニンCに選択的に結合する。提供されるのは、式I:[式中、R1は、水素、ハロゲン、CN、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、COORa、CONRbRc、ORa、NRbRc、C6~10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;R2は、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、5~10員ヘテロアリール及びNRbRcから選択され、前記のC3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール及び5~10員ヘテロアリール基のそれぞれはハロゲン、CN、オキソ、CH2nORa、CH2nOCORa、CH2nOCOORa、CH2nOCONRbRc、CH2nNRbRc、CH2nNRdCORa、CH2nNRdCOORa、CH2nNRdCONRbRc、CH2nNRdCOCONRbRc、CH2nNRdCSRa、CH2nNRdCSORa、CH2nNRdCSNRbRc、CH2nNRdCNReNRbRc、CH2nNRdSORa、CH2nNRdSO2Ra、CH2nNRdSO2NRbRc、CH2nCORa、CH2nCOORa、CH2nCONRbRc、CH2nCSRa、CH2nCSORa、CH2nCSNRbRc、CH2nCNReNRbRc、CH2nSRa、CH2nSORa、CH2nSO2Ra、CH2nSO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nC6~10アリール及びCH2n5~10員ヘテロアリールから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換されており、前記のC1-6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nC6~10アリール及びCH2n5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されており;R3は、水素、ハロゲン、CN、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、COORa、CONRbRc、ORa、NRbRc、C6~10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され;R4は、水素、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、CORa、COORa、CONRbRc及びSO2Raから選択され;R5及びR6は、それぞれ、水素、ハロゲン、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから独立に選択され;あるいは、R5及びR6は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、それぞれハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換された、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル又は3~8員ヘテロシクロアルケニルを形成しており;R7は、それぞれハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、OCONRbRc、NRbRc、NRdCORa、NRdCOORa、NRdCONRbRc、NRdCOCONRbRc、NRdCSRa、NRdCSORa、NRdCSNRbRc、NRdCNReNRbRc、NRdSORa、NRdSO2Ra、NRdSO2NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、CSRa、CSORa、CSNRbRc、CNReNRbRc、SRa、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル、及び5~10員ヘテロアリールから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換された、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されており;R8及びR9は、それぞれの存在時には、それぞれ、水素、ハロゲン及びC1~6アルキルから独立に選択され;Xは、結合、-CH2p-、-CH2pCOCH2q-、-CH2pOCH2q-、-CH2pSCH2q-、-CH2pNRdCH2q-、-CH2pCOOCH2q-、-CH2pOCOCH2q-、-CH2pNRdCOCH2q-、-CH2pCONRdCH2q-、-CH2pNRdCONRdCH2q-、-CH2pNRdSO2CH2q-、及び-CH2pSO2NRdCH2q-から選択され;あるいは、X、R2及びR3は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、酸素、窒素及び硫黄から選択される1個又はそれ以上のヘテロ原子を場合により含有している、及び1つ又はそれ以上の二重結合を場合により含有している、及び1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換された5~6員環を形成しており;Raは、それぞれの存在時には、水素、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリールから独立に選択され、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されており;Rb及びRcは、それぞれの存在時には、それぞれ、水素、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル、5~10員ヘテロアリール、CORg、COORg、CONRiRj及びSO2Rgから独立に選択され、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されており;Rdは、それぞれの存在時には、水素及びC1~6アルキルから独立に選択され;Reは、それぞれの存在時には、水素、CN、OH、C1~6アルコキシ、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから独立に選択され;Rfは、それぞれの存在時には、ハロゲン、CN、ORh、OCORh、OCOORh、OCONRiRj、NRiRj、NRdCORh、NRdCOORh、NRdCONRiRj、NRdCOCONRiRj、NRdCSRh、NRdCSORh、NRdCSNRiRj、NRdCNReNRiRj、NRdSORh、NRdSO2Rh、NRdSO2NRiRj、CORh、COORh、CONRiRj、CSRh、CSORh、CSNRiRj、CNReNRiRj、SRh、SORh、SO2Rh、SO2NRiRj、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリールから独立に選択され、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRk置換基で場合により置換されており;又は、単一炭素原子に結合された2つのRf置換基は、それら2つが結合されている炭素原子と一緒になって、カルボニル、C3~8シクロアルキル及び3~8員ヘテロシクロアルキルから選択される基を形成しており;Rgは、それぞれの存在時には、それぞれハロゲン、CN、OH、C1~6アルコキシ、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換された、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、フェニル、ナフチル、及びC7~11アラルキルから独立に選択され;Rhは、それぞれの存在時には、水素、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリールから独立に選択され、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRk置換基で場合により置換されており;Ri及びRjは、それぞれの存在時には、それぞれ、水素、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル、5~10員ヘテロアリール、CORg、及びCOORgから独立に選択され、前記のC1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリール基のそれぞれはハロゲン、CN、OH、C1~6アルコキシ、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換されており;Rkは、それぞれの存在時には、ハロゲン、CN、OH、C1~6アルコキシ、NH2、NHC1~6アルキル、NC1~6アルキル2、NHCOC1~6アルキル、NHCOC7~11アラルキル、NHCOOC1~6アルキル、NHCOOC7~11アラルキル、OCOC1~6アルキル、OCOC7~11アラルキル、OCOOC1~6アルキル、OCOOC7~11アラルキル、COC1~6アルキル、COC7~11アラルキル、COOC1~6アルキル、COOC7~11アラルキル、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、及びC2~6アルキニルから独立に選択され、前記の各C1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、及びC7~11アラルキル置換基は、OH、C1~6アルコキシ、NH2、NHC1~6アルキル、NC1~6アルキル2、NHCOC1~6アルキル、NHCOC7~11アラルキル、NHCOOC1~6アルキル、及びNHCOOC7~11アラルキルから選択される1、2又は3個の置換基で場合により置換されており;又は、単一炭素原子に結合された2つのRk置換基は、それら2つが結合されている炭素原子と一緒になって、カルボニル基を形成しており;mは、0、1又は2であり;nは、それぞれの存在時には、独立に、0、1又は2であり;pは、0、1又は2であり;qは、0、1又は2である]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩である。式Iで表される化合物の一部の実施形態では、mは0であり、すなわち、式II[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7及びXは、本明細書で定義するとおりである]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩である。式Iで表される化合物の一部の実施形態では、mは1であり、すなわち、式III[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9及びXは、本明細書で定義するとおりである]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩である。式I、II又はIIIで表される化合物の一部の実施形態では、R5及びR6の一方は水素であり、他方はC1~6アルキルである。式I、II又はIIIで表される化合物の一部の実施形態では、R5及びR6は、それぞれ、独立にC1~6アルキルである。式I、II又はIIIで表される化合物の一部の実施形態では、R5及びR6は、それぞれ、メチルである。一部の実施形態では、この化合物は、式IVa又はIVb:[式中、R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9及びXは、本明細書で定義するとおりである]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩である。式I、II又はIIIで表される化合物の一部の実施形態では、R5及びR6は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、それぞれハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換された、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル又は3~8員ヘテロシクロアルケニルを形成している。式I、II又はIIIで表される化合物の一部の実施形態では、R5及びR6は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、ハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合より置換されたC3~6シクロアルキルを形成している。式I、II又はIIIで表される化合物の一部の実施形態では、R5及びR6は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、それぞれがハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合より置換された、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルを形成している。式I、II又はIIIで表される化合物の一部の実施形態では、R5及びR6は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、ハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合より置換されたシクロブチルを形成している。式I、II又はIIIで表される化合物の一部の実施形態では、R5及びR6は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、ハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから選択される1個の置換基で置換されたシクロブチルを形成しており、前記の置換基とR7はそのシクロブチル環上で互いに関してトランス配置にある。式I、II又はIIIで表される化合物の一部の実施形態では、R5及びR6は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、ハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから選択される1個の置換基で置換されたシクロブチルを形成しており、前記の置換基とR7はそのシクロブチル環上で互いに関してシス配置にある。一部の実施形態では、この化合物は、式Va又はVb:[式中、Rm及びRnは、それぞれ、水素、ハロゲン及びC1~6アルキルから独立に選択され、R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9及びXは、本明細書で定義するとおりである]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩である。式Va又はVbで表される化合物の一部の実施形態では、Rm及びRnは、それぞれ、水素である。式Va又はVbで表される化合物の一部の実施形態では、Rm及びRnは、それぞれ、ハロゲンである。式Va又はVbで表される化合物の一部の実施形態では、Rm及びRnは、それぞれ、フッ素である。式Va又はVbで表される化合物の一部の実施形態では、Rm及びRnの一方は水素であり、他方はハロゲンである。そのような化合物の一部の実施形態では、そのハロゲンとR7は、そのシクロブチル環上で互いに関してトランス配置にある。そのような化合物の一部の実施形態では、そのハロゲンとR7は、そのシクロブチル環上で互いに関してシス配置にある。式Va又はVbで表される化合物の一部の実施形態では、Rm及びRnの一方は水素であり、他方はフッ素である。そのような化合物の一部の実施形態では、そのフッ素とR7は、そのシクロブチル環上で互いに関してトランス配置にある。そのような化合物の一部の実施形態では、そのフッ素とR7は、そのシクロブチル環上で互いに関してシス配置にある。式I、II又はIIIで表される化合物の一部の実施形態では、R5及びR6は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、3~6員ヘテロシクロアルキルを形成しており、これらのそれぞれはハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換されている。式I、II又はIIIで表される化合物の一部の実施形態では、R5及びR6は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、オキシラン、オキセタン又はテトラヒドロフランを形成しており、これらのそれぞれはハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換されている。式I、II又はIIIで表される化合物の一部の実施形態では、R5及びR6は、それぞれ、独立にC1~6アルキルであり、又はR5及びR6は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、それぞれハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換された、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル又は3~8員ヘテロシクロアルケニルを形成している。式I、II又はIIIで表される化合物の一部の実施形態では、R5及びR6は、それぞれ、メチルであり、又はR5及びR6は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、それぞれハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換された、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル又は3~8員ヘテロシクロアルケニルを形成している。式I、II又はIIIで表される化合物の一部の実施形態では、R5及びR6は、それぞれ、独立にC1~6アルキルであり、又はR5及びR6は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、それぞれハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換された、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はシクロヘキシルを形成している。式I、II又はIIIで表される化合物の一部の実施形態では、R5及びR6は、それぞれ、メチルであり、又はR5及びR6は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、ハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換されたシクロブチルを形成している。式I、II、III、IVa、IVb、Va又はVbで表される化合物の一部の実施形態では、R7は、それぞれハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、OCONRbRc、NRbRc、NRdCORa、NRdCOORa、NRdCONRbRc、NRdCOCONRbRc、NRdCSRa、NRdCSORa、NRdCSNRbRc、NRdCNReNRbRc、NRdSORa、NRdSO2Ra、NRdSO2NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、CSRa、CSORa、CSNRbRc、CNReNRbRc、SRa、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル、及び5~10員ヘテロアリールから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換された、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されている。式I、II、III、IVa、IVb、Va又はVbで表される化合物の一部の実施形態では、R7は、ハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、OCONRbRc、NRbRc、NRdCORa、NRdCOORa、NRdCONRbRc、NRdCOCONRbRc、NRdCSRa、NRdCSORa、NRdCSNRbRc、NRdCNReNRbRc、NRdSORa、NRdSO2Ra、NRdSO2NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、CSRa、CSORa、CSNRbRc、CNReNRbRc、SRa、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル、及び5~10員ヘテロアリールから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換されたフェニルであり、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されている。一部の実施形態では、この化合物は、式VI:[式中、rは、0、1、2、3又は4であって、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、Rf、X及びmは、本明細書で定義するとおりである]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩である。一部の実施形態では、この化合物は、式VIIa又はVIIb:[式中、rは、0、1、2、3又は4であって、R1、R2、R3、R4、R8、R9、Rf及びXは、本明細書で定義するとおりである]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩である。一部の実施形態では、この化合物は、式VIIIa又はVIIIb:[式中、Rm及びRnは、それぞれ、水素、ハロゲン及びC1~6アルキルから独立に選択され;rは、0、1、2、3又は4であって;R1、R2、R3、R4、R8、R9、Rf及びXは、本明細書で定義するとおりである]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩である。式VIIIa又はVIIIbで表される化合物の一部の実施形態では、Rm及びRnは、それぞれ、水素である。式VIIIa又はVIIIbで表される化合物の一部の実施形態では、Rm及びRnは、それぞれ、ハロゲンである。式VIIIa又はVIIIbで表される化合物の一部の実施形態では、Rm及びRnは、それぞれ、フッ素である。式VIIIa又はVIIIbで表される化合物の一部の実施形態では、Rm及びRnの一方は水素であり、他方はハロゲンである。そのような化合物の一部の実施形態では、ハロゲンとフェニル環は、シクロブチル環上で互いに関してトランス配置にある。そのような化合物の一部の実施形態では、ハロゲンとフェニル環は、シクロブチル環上で互いに関してシス配置にある。式VIIIa又はVIIIbで表される化合物の一部の実施形態では、Rm及びRnの一方は水素であり、他方はフッ素である。そのような化合物の一部の実施形態では、フッ素とフェニル環は、シクロブチル環上で互いに関してトランス配置にある。そのような化合物の一部の実施形態では、フッ素とフェニル環は、シクロブチル環上で互いに関してシス配置にある。式I、II、III、IVa、IVb、Va又はVbで表される化合物の一部の実施形態では、R7は、フェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、3,4-ジフルオロフェニル、3,5-ジフルオロフェニル、4-フルオロフェニル、2-クロロフェニル、3-クロロフェニル、4-クロロフェニル、2,4-ジクロロフェニル、3,4-ジクロロフェニル、3,5-ジクロロフェニル、2-メチルフェニル、3-メチルフェニル、2,4-ジメチルフェニル、3,4-ジメチルフェニル、3,5-ジメチルフェニル、2-ヒドロキシメチルフェニル、3-ヒドロキシメチルフェニル、4-ヒドロキシメチルフェニル、2-アミノメチルフェニル、3-アミノメチルフェニル、4-アミノメチルフェニル、2-フェノール、3-フェノール、4-フェノール、2-メトキシフェニル、3-メトキシフェニル、4-メトキシフェニル、2-ジフルオロメトキシフェニル、3-ジフルオロメトキシフェニル、4-ジフルオロメトキシフェニル、2-トリフルオロメトキシフェニル、3-トリフルオロメトキシフェニル、4-トリフルオロメトキシフェニル、2-シアノフェニル、3-シアノフェニル、4-シアノフェニル、2-ベンザミン、3-ベンズアミド、4-ベンズアミド、N-メチル-2-ベンザミン、N-メチル-3-ベンズアミド、N-メチル-4-ベンズアミド、N,N-ジメチル-2-ベンザミン、N,N-ジメチル-3-ベンズアミド、及びN,N-ジメチル-4-ベンズアミドから選択される。式I、II、III、IVa、IVb、Va又はVbで表される化合物の一部の実施形態では、R7は、ハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、OCONRbRc、NRbRc、NRdCORa、NRdCOORa、NRdCONRbRc、NRdCOCONRbRc、NRdCSRa、NRdCSORa、NRdCSNRbRc、NRdCNReNRbRc、NRdSORa、NRdSO2Ra、NRdSO2NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、CSRa、CSORa、CSNRbRc、CNReNRbRc、SRa、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル、及び5~10員ヘテロアリールから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換された5~10員ヘテロアリールであり、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されている。式I、II、III、IVa、IVb、Va又はVbで表される化合物の一部の実施形態では、R7は、ハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、OCONRbRc、NRbRc、NRdCORa、NRdCOORa、NRdCONRbRc、NRdCOCONRbRc、NRdCSRa、NRdCSORa、NRdCSNRbRc、NRdCNReNRbRc、NRdSORa、NRdSO2Ra、NRdSO2NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、CSRa、CSORa、CSNRbRc、CNReNRbRc、SRa、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル、及び5~10員ヘテロアリールから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換されたピリジルであり、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されている。式I、II、III、IVa、IVb、Va又はVbで表される化合物の一部の実施形態では、R7は、それぞれハロゲン、CN、オキソ、ORa、OCORa、OCOORa、OCONRbRc、NRbRc、NRdCORa、NRdCOORa、NRdCONRbRc、NRdCOCONRbRc、NRdCSRa、NRdCSORa、NRdCSNRbRc、NRdCNReNRbRc、NRdSORa、NRdSO2Ra、NRdSO2NRbRc、CORa、COORa、CONRbRc、CSRa、CSORa、CSNRbRc、CNReNRbRc、SRa、SORa、SO2Ra、SO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~6シクロアルキル、C3~6シクロアルケニル、3~6員ヘテロシクロアルキル、3~6員ヘテロシクロアルケニル、フェニル、ナフチル、C7~11アラルキル、及び5~10員ヘテロアリールから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換された、2-ピリジル、3-ピリジル及び4-ピリジルから選択され、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール、C7~11アラルキル及び5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されている。一部の実施形態では、この化合物は、式IX:[式中、rは、0、1、2、3又は4であって、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、Rf、X及びmは、本明細書で定義するとおりである]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩である。一部の実施形態では、この化合物は、式Xa又はXb:[式中、rは、0、1、2、3又は4であって、R1、R2、R3、R4、R8、R9、Rf及びXは、本明細書で定義するとおりである]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩である。一部の実施形態では、この化合物は、式XIa又はXIb:[式中、Rm及びRnは、それぞれ、水素、ハロゲン及びC1~6アルキルから独立に選択され;rは、0、1、2、3又は4であって;R1、R2、R3、R4、R8、R9、Rf及びXは、本明細書で定義するとおりである]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩である。式XIa又はXIbで表される化合物の一部の実施形態では、Rm及びRnは、それぞれ、水素である。式XIa又はXIbで表される化合物の一部の実施形態では、Rm及びRnは、それぞれ、ハロゲンである。式XIa又はXIbで表される化合物の一部の実施形態では、Rm及びRnは、それぞれ、フッ素である。式XIa又はXIbで表される化合物の一部の実施形態では、Rm及びRnの一方は水素であり、他方はハロゲンである。そのような化合物の一部の実施形態では、ハロゲンとピリジル環は、シクロブチル環上で互いに関してトランス配置にある。そのような化合物の一部の実施形態では、ハロゲンとピリジル環は、シクロブチル環上で互いに関してシス配置にある。式XIa又はXIbで表される化合物の一部の実施形態では、Rm及びRnの一方は水素であり、他方はフッ素である。そのような化合物の一部の実施形態では、フッ素とピリジル環は、シクロブチル環上で互いに関してトランス配置にある。そのような化合物の一部の実施形態では、フッ素とピリジル環は、シクロブチル環上で互いに関してシス配置にある。式I、II、III、IVa、IVb、Va又はVbで表される化合物の一部の実施形態では、R7は、ピリド-2-イル、3-フルオロ-ピリド-2-イル、4-フルオロ-ピリド-2-イル、5-フルオロ-ピリド-2-イル、6-フルオロ-ピリド-2-イル、3-クロロ-ピリド-2-イル、4-クロロ-ピリド-2-イル、5-クロロ-ピリド-2-イル、6-クロロ-ピリド-2-イル、3-シアノ-ピリド-2-イル、4-シアノ-ピリド-2-イル、5-シアノ-ピリド-2-イル、6-シアノ-ピリド-2-イル、3-メチル-ピリド-2-イル、4-メチル-ピリド-2-イル、5-メチル-ピリド-2-イル、6-メチル-ピリド-2-イル、3-ジフルオロメチル-ピリド-2-イル、4-ジフルオロメチル-ピリド-2-イル、5-ジフルオロメチル-ピリド-2-イル、6-ジフルオロメチル-ピリド-2-イル、3-トリフルオロメチル-ピリド-2-イル、4-トリフルオロメチル-ピリド-2-イル、5-トリフルオロメチル-ピリド-2-イル、6-トリフルオロメチル-ピリド-2-イル、3-ヒドロキシメチル-ピリド-2-イル、4-ヒドロキシメチル-ピリド-2-イル、5-ヒドロキシメチル-ピリド-2-イル、6-ヒドロキシメチル-ピリド-2-イル、3-アミノメチル-ピリド-2-イル、4-アミノメチル-ピリド-2-イル、5-アミノメチル-ピリド-2-イル、6-アミノメチル-ピリド-2-イル、3-ヒドロキシ-ピリド-2-イル、4-ヒドロキシ-ピリド-2-イル、5-ヒドロキシ-ピリド-2-イル、6-ヒドロキシ-ピリド-2-イル、3-メトキシ-ピリド-2-イル、4-メトキシ-ピリド-2-イル、5-メトキシ-ピリド-2-イル、6-メトキシ-ピリド-2-イル、3-ジフルオロメトキシ-ピリド-2-イル、4-ジフルオロメトキシ-ピリド-2-イル、5-ジフルオロメトキシ-ピリド-2-イル、6-ジフルオロメトキシ-ピリド-2-イル、3-トリフルオロメトキシ-ピリド-2-イル、4-トリフルオロメトキシ-ピリド-2-イル、5-トリフルオロメトキシ-ピリド-2-イル、6-トリフルオロメトキシ-ピリド-2-イル、3-メチルチオ-ピリド-2-イル、4-メチルチオ-ピリド-2-イル、5-メチルチオ-ピリド-2-イル、6-メチルチオ-ピリド-2-イル、3-カルボキサミド-ピリド-2-イル、4-カルボキサミド-ピリド-2-イル、5-カルボキサミド-ピリド-2-イル、6-カルボキサミド-ピリド-2-イル及び3-フルオロ-6-メチル-ピリド-2-イルから選択される。式I、II、III、IVa、IVb、Va又はVbで表される化合物の一部の実施形態では、R7は、ピリド-3-イル、2-フルオロ-ピリド-3-イル、4-フルオロ-ピリド-3-イル、5-フルオロ-ピリド-3-イル、6-フルオロ-ピリド-3-イル、2-クロロ-ピリド-3-イル、4-クロロ-ピリド-3-イル、5-クロロ-ピリド-3-イル、6-クロロ-ピリド-3-イル、2-シアノ-ピリド-3-イル、4-シアノ-ピリド-3-イル、5-シアノ-ピリド-3-イル、6-シアノ-ピリド-3-イル、2-メチル-ピリド-3-イル、4-メチル-ピリド-3-イル、5-メチル-ピリド-3-イル、6-メチル-ピリド-3-イル、2-ジフルオロメチル-ピリド-3-イル、4-ジフルオロメチル-ピリド-3-イル、5-ジフルオロメチル-ピリド-3-イル、6-ジフルオロメチル-ピリド-3-イル、2-トリフルオロメチル-ピリド-3-イル、4-トリフルオロメチル-ピリド-3-イル、5-トリフルオロメチル-ピリド-3-イル、6-トリフルオロメチル-ピリド-3-イル、2-ヒドロキシメチル-ピリド-3-イル、4-ヒドロキシメチル-ピリド-3-イル、5-ヒドロキシメチル-ピリド-3-イル、6-ヒドロキシメチル-ピリド-3-イル、2アミノメチル-ピリド-3-イル、4-アミノメチル-ピリド-3-イル、5-アミノメチル-ピリド-3-イル、6-アミノメチル-ピリド-3-イル、2-ヒドロキシ-ピリド-3-イル、4-ヒドロキシ-ピリド-3-イル、5-ヒドロキシ-ピリド-3-イル、6-ヒドロキシ-ピリド-3-イル、2-メトキシ-ピリド-3-イル、4-メトキシ-ピリド-3-イル、5-メトキシ-ピリド-3-イル、6-メトキシ-ピリド-3-イル、2-ジフルオロメトキシ-ピリド-3-イル、4-ジフルオロメトキシ-ピリド-3-イル、5-ジフルオロメトキシ-ピリド-3-イル、6-ジフルオロメトキシ-ピリド-3-イル、2-トリフルオロメトキシ-ピリド-3-イル、4-トリフルオロメトキシ-ピリド-3-イル、5-トリフルオロメトキシ-ピリド-3-イル、6-トリフルオロメトキシ-ピリド-3-イル、2-メチルチオ-ピリド-3-イル、4-メチルチオ-ピリド-3-イル、5-メチルチオ-ピリド-3-イル、6-メチルチオ-ピリド-3-イル、2-カルボキサミド-ピリド-3-イル、4-カルボキサミド-ピリド-3-イル、5-カルボキサミド-ピリド-3-イル及び6-カルボキサミド-ピリド-3-イルから選択される。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa又はXIbで表される化合物の一部の実施形態では、Xは、結合、-CH2p-、-CH2pOCH2q-、-CH2pCOCH2q-、-CH2pSCH2q-、-CH2pNRdCH2q-、-CH2pCOOCH2q-、-CH2pOCOCH2q-、-CH2pNRdCOCH2q-、-CH2pCONRdCH2q-、-CH2pNRdCONRdCH2q-、-CH2pNRdSO2CH2q-、及び-CH2pSO2NRdCH2q-から選択される。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa又はXIbで表される化合物の一部の実施形態では、Xは、結合である。一部の実施形態では、この化合物は、式XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIo:[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、Rf、Rm、Rn、m及びrは、本明細書で定義するとおりである]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩である。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa又はXIbで表される化合物の一部の実施形態では、Xは、-O-である。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa又はXIbで表される化合物の一部の実施形態では、Xは、-CH2O-及び-OCH2-から選択される。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa又はXIbで表される化合物の一部の実施形態では、Xは、-NRd-である。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa又はXIbで表される化合物の一部の実施形態では、Xは、-CH2NRd-及び-NRdCH2-から選択される。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa又はXIbで表される化合物の一部の実施形態では、Xは、-NRdCO-及び-CONRd-から選択される。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa又はXIbで表される化合物の一部の実施形態では、Xは、-CH2NRdCO-及び-CONRdCH2-から選択される。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R2は、それぞれハロゲン、CN、オキソ、CH2nORa、CH2nOCORa、CH2nOCOORa、CH2nOCONRbRc、CH2nNRbRc、CH2nNRdCORa、CH2nNRdCOORa、CH2nNRdCONRbRc、CH2nNRdCOCONRbRc、CH2nNRdCSRa、CH2nNRdCSORa、CH2nNRdCSNRbRc、CH2nNRdCNReNRbRc、CH2nNRdSORa、CH2nNRdSO2Ra、CH2nNRdSO2NRbRc、CH2nCORa、CH2nCOORa、CH2nCONRbRc、CH2nCSRa、CH2nCSORa、CH2nCSNRbRc、CH2nCNReNRbRc、CH2nSRa、CH2nSORa、CH2nSO2Ra、CH2nSO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリールから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換された、C3~8シクロアルキル、C3~8シクロアルケニル、3~8員ヘテロシクロアルキル、3~8員ヘテロシクロアルケニル、C6~10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択され、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されている。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R2は、ハロゲン、CN、CH2nORa、CH2nOCORa、CH2nOCOORa、CH2nOCONRbRc、CH2nNRbRc、CH2nNRdCORa、CH2nNRdCOORa、CH2nNRdCONRbRc、CH2nNRdCOCONRbRc、CH2nNRdCSRa、CH2nNRdCSORa、CH2nNRdCSNRbRc、CH2nNRdCNReNRbRc、CH2nNRdSORa、CH2nNRdSO2Ra、CH2nNRdSO2NRbRc、CH2nCORa、CH2nCOORa、CH2nCONRbRc、CH2nCSRa、CH2nCSORa、CH2nCSNRbRc、CH2nCNReNRbRc、CH2nSRa、CH2nSORa、CH2nSO2Ra、CH2nSO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリールから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換されたフェニルであり、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されている。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R2は、ハロゲン、CN、CH2nORa、CH2nOCORa、CH2nOCOORa、CH2nOCONRbRc、CH2nNRbRc、CH2nNRdCORa、CH2nNRdCOORa、CH2nNRdCONRbRc、CH2nNRdCOCONRbRc、CH2nNRdCSRa、CH2nNRdCSORa、CH2nNRdCSNRbRc、CH2nNRdCNReNRbRc、CH2nNRdSORa、CH2nNRdSO2Ra、CH2nNRdSO2NRbRc、CH2nCORa、CH2nCOORa、CH2nCONRbRc、CH2nCSRa、CH2nCSORa、CH2nCSNRbRc、CH2nCNReNRbRc、CH2nSRa、CH2nSORa、CH2nSO2Ra、CH2nSO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリールから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で置換されたフェニルであり、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されているこの場合では、少なくとも1個の置換基は、メタ位で結合されている。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R2は、CH2nCOORa及びCH2nCONRbRcから選択される置換基で置換された;及びハロゲン、CN、CH2nORa、CH2nOCORa、CH2nOCOORa、CH2nOCONRbRc、CH2nNRbRc、CH2nNRdCORa、CH2nNRdCOORa、CH2nNRdCONRbRc、CH2nNRdCOCONRbRc、CH2nNRdCSRa、CH2nNRdCSORa、CH2nNRdCSNRbRc、CH2nNRdCNReNRbRc、CH2nNRdSORa、CH2nNRdSO2Ra、CH2nNRdSO2NRbRc、CH2nCORa、CH2nCOORa、CH2nCONRbRc、CH2nCSRa、CH2nCSORa、CH2nCSNRbRc、CH2nCNReNRbRc、CH2nSRa、CH2nSORa、CH2nSO2Ra、CH2nSO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリールから選択される1、2又は3個のさらなる置換基で場合により置換されたフェニルであり、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されている。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R2は、COOH、CONH2、COOC1~6アルキル、CONHC1~6アルキル及びCONC1~6アルキル2から選択される置換基で置換された;及びハロゲン、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから選択される1、2又は3個のさらなる置換基で場合により置換されたフェニルである。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R2は、CH2nCOORa及びCH2nCONRbRcから選択される置換基でメタ位が置換された;及びハロゲン、CN、CH2nORa、CH2nOCORa、CH2nOCOORa、CH2nOCONRbRc、CH2nNRbRc、CH2nNRdCORa、CH2nNRdCOORa、CH2nNRdCONRbRc、CH2nNRdCOCONRbRc、CH2nNRdCSRa、CH2nNRdCSORa、CH2nNRdCSNRbRc、CH2nNRdCNReNRbRc、CH2nNRdSORa、CH2nNRdSO2Ra、CH2nNRdSO2NRbRc、CH2nCORa、CH2nCOORa、CH2nCONRbRc、CH2nCSRa、CH2nCSORa、CH2nCSNRbRc、CH2nCNReNRbRc、CH2nSRa、CH2nSORa、CH2nSO2Ra、CH2nSO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリールから選択される1、2又は3個のさらなる置換基で場合により置換されたフェニルであり、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されている。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R2は、CH2nCOORa及びCH2nCONRbRcから選択される置換基でメタ位が置換された、及びハロゲン、ヒドロキシル、C1~6アルコキシ、CN、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから選択される1、2又は3個のさらなる置換基で場合により置換されたフェニルである。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R2は、COOH、CONH2、COOC1~6アルキル、CONHC1~6アルキル及びCONC1~6アルキル2から選択される置換基でメタ位が置換された;及びハロゲン、ヒドロキシル、C1~6アルコキシ、CN、C1~6アルキル及びC1~6ハロアルキルから選択される1、2又は3個のさらなる置換基で場合により置換されたフェニルである。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R2は、それぞれハロゲン、CN、オキソ、CH2nORa、CH2nOCORa、CH2nOCOORa、CH2nOCONRbRc、CH2nNRbRc、CH2nNRdCORa、CH2nNRdCOORa、CH2nNRdCONRbRc、CH2nNRdCOCONRbRc、CH2nNRdCSRa、CH2nNRdCSORa、CH2nNRdCSNRbRc、CH2nNRdCNReNRbRc、CH2nNRdSORa、CH2nNRdSO2Ra、CH2nNRdSO2NRbRc、CH2nCORa、CH2nCOORa、CH2nCONRbRc、CH2nCSRa、CH2nCSORa、CH2nCSNRbRc、CH2nCNReNRbRc、CH2nSRa、CH2nSORa、CH2nSO2Ra、CH2nSO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリールから選択される1、2又は3個のさらなる置換基で場合により置換された;及びハロゲン、CN、CH2nORa、CH2nOCORa、CH2nOCOORa、CH2nOCONRbRc、CH2nNRbRc、CH2nNRdCORa、CH2nNRdCOORa、CH2nNRdCONRbRc、CH2nNRdCOCONRbRc、CH2nNRdCSRa、CH2nNRdCSORa、CH2nNRdCSNRbRc、CH2nNRdCNReNRbRc、CH2nNRdSORa、CH2nNRdSO2Ra、CH2nNRdSO2NRbRc、CH2nCORa、CH2nCOORa、CH2nCONRbRc、CH2nCSRa、CH2nCSORa、CH2nCSNRbRc、CH2nCNReNRbRc、CH2nSRa、CH2nSORa、CH2nSO2Ra、CH2nSO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリールから選択される1、2又は3個のさらなる置換基で場合により置換された;CH2nNRdCORa[式中、Raは、C1~6アルキル又は3~8員ヘテロシクロアルキルである]で置換されたフェニルであり、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されている。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R2は、それぞれハロゲン、CN、オキソ、CH2nORa、CH2nOCORa、CH2nOCOORa、CH2nOCONRbRc、CH2nNRbRc、CH2nNRdCORa、CH2nNRdCOORa、CH2nNRdCONRbRc、CH2nNRdSO2Ra、CH2nNRdSO2NRbRc、CH2nCORa、CH2nCOORa、CH2nCONRbRc、CH2nSRa、CH2nSORa、CH2nSO2Ra、CH2nSO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、及びCH2n5~10員ヘテロアリールから選択される1、2又は3個のさらなる置換基で場合により置換された;及びハロゲン、CN、CH2nORa、CH2nOCORa、CH2nOCOORa、CH2nOCONRbRc、CH2nNRbRc、CH2nNRdCORa、CH2nNRdCOORa、CH2nNRdCONRbRc、CH2nNRdCOCONRbRc、CH2nNRdCSRa、CH2nNRdCSORa、CH2nNRdCSNRbRc、CH2nNRdCNReNRbRc、CH2nNRdSORa、CH2nNRdSO2Ra、CH2nNRdSO2NRbRc、CH2nCORa、CH2nCOORa、CH2nCONRbRc、CH2nCSRa、CH2nCSORa、CH2nCSNRbRc、CH2nCNReNRbRc、CH2nSRa、CH2nSORa、CH2nSO2Ra、CH2nSO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリールから選択される1、2又は3個のさらなる置換基で場合により置換された;CH2nNRdCORa[式中、Raは、C1~6アルキル、C1~6アルキル-OH及びC1~6アルキル-NH2から選択される]で置換されたフェニルであり、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されている。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R2は、3-ベンズアミド、N-メチル-3-ベンズアミド、N,N-ジメチル-3-ベンズアミド、4-フルオロ-3-ベンズアミド、N-メチル-4-フルオロ-3-ベンズアミド、N,N-ジメチル-4-フルオロ-3-ベンズアミド、3-安息香酸、メチル-3-ベンゾアート、4-フルオロ-3-安息香酸及びメチル-4-フルオロ-3-ベンゾアートである。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R2は、ハロゲン、CN、オキソ、CH2nORa、CH2nOCORa、CH2nOCOORa、CH2nOCONRbRc、CH2nNRbRc、CH2nNRdCORa、CH2nNRdCOORa、CH2nNRdCONRbRc、CH2nNRdCOCONRbRc、CH2nNRdCSRa、CH2nNRdCSORa、CH2nNRdCSNRbRc、CH2nNRdCNReNRbRc、CH2nNRdSORa、CH2nNRdSO2Ra、CH2nNRdSO2NRbRc、CH2nCORa、CH2nCOORa、CH2nCONRbRc、CH2nCSRa、CH2nCSORa、CH2nCSNRbRc、CH2nCNReNRbRc、CH2nSRa、CH2nSORa、CH2nSO2Ra、CH2nSO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリールから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換された5~10員ヘテロアリールであり、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されている。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R2は、それぞれハロゲン、CN、オキソ、CH2nORa、CH2nOCORa、CH2nOCOORa、CH2nOCONRbRc、CH2nNRbRc、CH2nNRdCORa、CH2nNRdCOORa、CH2nNRdCONRbRc、CH2nNRdCOCONRbRc、CH2nNRdCSRa、CH2nNRdCSORa、CH2nNRdCSNRbRc、CH2nNRdCNReNRbRc、CH2nNRdSORa、CH2nNRdSO2Ra、CH2nNRdSO2NRbRc、CH2nCORa、CH2nCOORa、CH2nCONRbRc、CH2nCSRa、CH2nCSORa、CH2nCSNRbRc、CH2nCNReNRbRc、CH2nSRa、CH2nSORa、CH2nSO2Ra、CH2nSO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリールから選択される1、2、3又は4個の置換基で場合により置換された、ピリジル、ピリミジル、ピラジル、ピリダジル、トリアジル、フラニル、ピロリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル及びテトラゾリルから選択され、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されている。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R2は、それぞれCH2nCOORa及びCH2nCONRbRcから選択される置換基で場合により置換された;及びハロゲン、CN、オキソ、CH2nORa、CH2nOCORa、CH2nOCOORa、CH2nOCONRbRc、CH2nNRbRc、CH2nNRdCORa、CH2nNRdCOORa、CH2nNRdCONRbRc、CH2nNRdCOCONRbRc、CH2nNRdCSRa、CH2nNRdCSORa、CH2nNRdCSNRbRc、CH2nNRdCNReNRbRc、CH2nNRdSORa、CH2nNRdSO2Ra、CH2nNRdSO2NRbRc、CH2nCORa、CH2nCOORa、CH2nCONRbRc、CH2nCSRa、CH2nCSORa、CH2nCSNRbRc、CH2nCNReNRbRc、CH2nSRa、CH2nSORa、CH2nSO2Ra、CH2nSO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリールから選択される1、2又は3個のさらなる置換基で場合により置換された、ピリジル、ピリミジル、ピラジル、ピリダジル、トリアジル、フラニル、ピロリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル及びテトラゾリルから選択され、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されている。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R2は、それぞれCH2nCONRbRcで場合により置換された、ピリジル、ピリミジル、ピラジル、ピリダジル及びトリアジルから選択される。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R2は、それぞれCH2nCONRbRcで場合により置換された、フラニル、ピロリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル及びテトラゾリルから選択される。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R2は、それぞれCH2nCONH2で場合により置換された、ピリジル、ピリミジル、ピラジル、ピリダジル及びトリアジルから選択される。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R2は、それぞれCH2nCONH2で場合により置換された、フラニル、ピロリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル及びテトラゾリルから選択される。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R2は、それぞれCH2nNRdCORa[式中、Raは、C1~6アルキル又は3~8員ヘテロシクロアルキルである]で場合により置換された、及びハロゲン、CN、オキソ、CH2nORa、CH2nOCORa、CH2nOCOORa、CH2nOCONRbRc、CH2nNRbRc、CH2nNRdCORa、CH2nNRdCOORa、CH2nNRdCONRbRc、CH2nNRdCOCONRbRc、CH2nNRdCSRa、CH2nNRdCSORa、CH2nNRdCSNRbRc、CH2nNRdCNReNRbRc、CH2nNRdSORa、CH2nNRdSO2Ra、CH2nNRdSO2NRbRc、CH2nCORa、CH2nCOORa、CH2nCONRbRc、CH2nCSRa、CH2nCSORa、CH2nCSNRbRc、CH2nCNReNRbRc、CH2nSRa、CH2nSORa、CH2nSO2Ra、CH2nSO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリールから選択される1、2又は3個のさらなる置換基で場合により置換された、ピリジル、ピリミジル、ピラジル、ピリダジル、トリアジル、フラニル、ピロリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル及びテトラゾリルから選択され、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されている。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R2は、それぞれCH2nNRdCORa[式中、Raは、C1~6アルキル、C1~6アルキル-OH及びC1~6アルキル-NH2から選択される]で場合により置換された、及びハロゲン、CN、CH2nORa、CH2nOCORa、CH2nOCOORa、CH2nOCONRbRc、CH2nNRbRc、CH2nNRdCORa、CH2nNRdCOORa、CH2nNRdCONRbRc、CH2nNRdSO2Ra、CH2nNRdSO2NRbRc、CH2nCORa、CH2nCOORa、CH2nCONRbRc、CH2nSRa、CH2nSORa、CH2nSO2Ra、CH2nSO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリールから選択される1、2又は3個のさらなる置換基で場合により置換された、ピリジル、ピリミジル、ピラジル、ピリダジル及びトリアジルから選択される。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R2は、それぞれCH2nNRdCORa[式中、Raは、C1~6アルキル、C1~6アルキル-OH及びC1~6アルキル-NH2から選択される]で場合により置換された、及びハロゲン、CN、CH2nORa、CH2nOCORa、CH2nOCOORa、CH2nOCONRbRc、CH2nNRbRc、CH2nNRdCORa、CH2nNRdCOORa、CH2nNRdCONRbRc、CH2nNRdSO2Ra、CH2nNRdSO2NRbRc、CH2nCORa、CH2nCOORa、CH2nCONRbRc、CH2nSRa、CH2nSORa、CH2nSO2Ra、CH2nSO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリールから選択される1、2又は3個のさらなる置換基で場合により置換された、フラニル、ピロリル、チオフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル及びテトラゾリルから選択される。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R2は、それぞれハロゲン、CN、オキソ、CH2nORa、CH2nOCORa、CH2nOCOORa、CH2nOCONRbRc、CH2nNRbRc、CH2nNRdCORa、CH2nNRdCOORa、CH2nNRdCONRbRc、CH2nNRdCOCONRbRc、CH2nNRdCSRa、CH2nNRdCSORa、CH2nNRdCSNRbRc、CH2nNRdCNReNRbRc、CH2nNRdSORa、CH2nNRdSO2Ra、CH2nNRdSO2NRbRc、CH2nCORa、CH2nCOORa、CH2nCONRbRc、CH2nCSRa、CH2nCSORa、CH2nCSNRbRc、CH2nCNReNRbRc、CH2nSRa、CH2nSORa、CH2nSO2Ra、CH2nSO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリールから選択される1、2、3又は4個の置換基で場合により置換された、インドリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル及びベンゾイソオキサゾリルから選択され、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されている。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R2は、1H-インダゾール-6-イル、1H-インダゾール-5-イル、1H-インダゾール-4-イル、3アミノ1H-インダゾール-5-イル、3-アミノ1H-インダゾール-6-イル、3-アミノ1H-インダゾール-7-イル、1-メチル1H-インダゾール-6-イル、3-メチル1H-インダゾール-6-イル、3-アミノ-1-メチル1H-インダゾール-5-イル、3-シアノ1H-インダゾール-5-イル、3-カルボキサミド1H-インダゾール-5-イル、3-カルボキサミジン1H-インダゾール-5-イル、3-ビニル1H-インダゾール-5-イル、3-エチル1H-インダゾール-5-イル、3-アセトアミド1H-インダゾール-5-イル、3-メチルスルホニルアミン1H-インダゾール-5-イル、3-メトキシカルボキサミド1H-インダゾール-5-イル、3-メチルアミノ1H-インダゾール-5-イル、3-ジメチルアミノ1H-インダゾール-5-イル、3-エチルアミノ1H-インダゾール-5-イル、3-2-アミノエチルアミノ1H-インダゾール-5-イル、3-2-ヒドロキシエチルアミノ1H-インダゾール-5-イル、3-[メチルエチルアミノ]1H-インダゾール-5-イル、6-ベンゾイミダゾール-5-イル、6-2-メチルベンゾイミダゾール-5-イル、2-アミノベンゾイミダゾール-5-イル、2-ヒドロキシベンゾイミダゾール-5-イル、2-アセトアミドベンゾイミダゾール-5-イル、3-アミノベンゾ[3,4-d]イソオキサゾール-5-イル、3アミノベンゾ[d]イソオキサゾール-6-イル、3-アミノベンゾ[d]イソオキサゾール-7-イル、2-メチルベンゾオキサゾール-5-イル及び2-メチルベンゾオキサゾール-6-イルから選択される。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R2は、それぞれハロゲン、CN、オキソ、CH2nORa、CH2nOCORa、CH2nOCOORa、CH2nOCONRbRc、CH2nNRbRc、CH2nNRdCORa、CH2nNRdCOORa、CH2nNRdCONRbRc、CH2nNRdCOCONRbRc、CH2nNRdCSRa、CH2nNRdCSORa、CH2nNRdCSNRbRc、CH2nNRdCNReNRbRc、CH2nNRdSORa、CH2nNRdSO2Ra、CH2nNRdSO2NRbRc、CH2nCORa、CH2nCOORa、CH2nCONRbRc、CH2nCSRa、CH2nCSORa、CH2nCSNRbRc、CH2nCNReNRbRc、CH2nSRa、CH2nSORa、CH2nSO2Ra、CH2nSO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリールから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換された、3~6員ヘテロシクロアルキル及び3~6員ヘテロシクロアルケニルから選択され、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されている。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R2は、それぞれハロゲン、CN、オキソ、CH2nORa、CH2nOCORa、CH2nOCOORa、CH2nOCONRbRc、CH2nNRbRc、CH2nNRdCORa、CH2nNRdCOORa、CH2nNRdCONRbRc、CH2nNRdCOCONRbRc、CH2nNRdCSRa、CH2nNRdCSORa、CH2nNRdCSNRbRc、CH2nNRdCNReNRbRc、CH2nNRdSORa、CH2nNRdSO2Ra、CH2nNRdSO2NRbRc、CH2nCORa、CH2nCOORa、CH2nCONRbRc、CH2nCSRa、CH2nCSORa、CH2nCSNRbRc、CH2nCNReNRbRc、CH2nSRa、CH2nSORa、CH2nSO2Ra、CH2nSO2NRbRc、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリールから選択される1、2、3、4又は5個の置換基で場合により置換された、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルから選択され、前記のC1~6アルキル、C2~6アルケニル、C2~6アルキニル、CH2nC3~8シクロアルキル、CH2n3~8員ヘテロシクロアルキル、CH2nフェニル、CH2nナフチル及びCH2n5~10員ヘテロアリール基のそれぞれは1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されている。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa又はXIbで表される化合物の一部の実施形態では、R2は、NRbRc[式中、Rb及びRcは、本明細書で定義するとおりである]である。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa又はXIbで表される化合物の一部の実施形態では、R2は、NRbRc[式中、Rb及びRcの一方は水素であり、他方は1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されたC1~6アルキルである]である。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa又はXIbで表される化合物の一部の実施形態では、Xは、-CO-であり、R2は、NRbRc[式中、Rb及びRcは、本明細書で定義するとおりである]である。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa又はXIbで表される化合物の一部の実施形態では、Xは、-CO-であり、R2は、NRbRc[式中、Rb及びRcの一方は水素であり、他方は1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されたC1~6アルキルである]である。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa又はXIbで表される化合物の一部の実施形態では、Xは、-CH2p-であり、R2は、NRbRc[式中、Rb及びRcは、本明細書で定義するとおりである]である。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa又はXIbで表される化合物の一部の実施形態では、Xは、-CH2p-であり、R2は、NRbRc[式中、Rb及びRcの一方は水素であり、他方は1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換されたC1~6アルキルである]である。一部の実施形態では、X、R2及びR3は、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、酸素、窒素及び硫黄から選択される1個又はそれ以上のヘテロ原子を場合により含有している、及び1つ又はそれ以上の二重結合を場合により含有している、及び1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換された5~6員環を形成している。一部の実施形態では、この化合物は、式XIII:[式中、Aは、酸素、窒素及び硫黄から選択される1個又はそれ以上のヘテロ原子を場合により含有している、及び1つ又はそれ以上の二重結合を場合により含有している5又は6員環であり;tは、0、1、2、3又は4であり;R1、R4、R5、R6、R7、R8、R9、Rf及びmは、本明細書で定義するとおりである]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩である。式XIIIで表される化合物の一部の実施形態では、環Aは、それが結合されているピリミジン環と一緒になって、それぞれ1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換された、キナゾリン、ピリド[2,3-d]ピリミジン、ピリド[3,4-d]ピリミジン、ピリド[4,3-d]ピリミジン、ピリド[3,2-d]ピリミジン、5,6,7,8-テトラヒドロキナゾリン、5,6,7,8-テトラヒドロピリド[2,3-d]ピリミジン、5,6,7,8-テトラヒドロピリド[3,4-d]ピリミジン、5,6,7,8-テトラヒドロピリド[4,3-d]ピリミジン、5,6,7,8-テトラヒドロピリド[3,2-d]ピリミジン、チエノ[3,2-d]ピリミジン、チアゾロ[4,5-d]ピリミジン、5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン、7H-プリン、チエノ[2,3-d]ピリミジン、チアゾロ[5,4-d]ピリミジン、7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン、9H-プリン、1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン、1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン、1H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-d]ピリミジン、3H-[1,2,3]トリアゾロ[4,5-d]ピリミジン、6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン、6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,4-d]ピリミジン、6,7-ジヒドロ-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン及び6,7-ジヒドロ-5H-シクロペンタ[d]ピリミジンから選択される基を形成している。式XIIIで表される化合物の一部の実施形態では、環Aは、それが結合されているピリミジン環と一緒になって、それぞれ1、2、3、4又は5個のRf置換基で場合により置換された、キナゾリン、5,6,7,8-テトラヒドロピリド[4,3-d]ピリミジン、5,6,7,8-テトラヒドロピリド[3,4-d]ピリミジン、1H-ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン、チエノ[2,3-d]ピリミジン及びチアゾロ[5,4-d]ピリミジンから選択される基を形成している。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn、XIIo又はXIIIで表される化合物の一部の実施形態では、R1は、水素、ハロゲン、CN、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、COORa、CONRbRc、ORa、NRbRc、C6~10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択される。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn、XIIo又はXIIIで表される化合物の一部の実施形態では、R1は、水素、ハロゲン、CN、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、ヒドロキシル、C1~6アルコキシ、NH2、NHC1~6アルキル、及びNC1~6アルキル2から選択される。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn、XIIo又はXIIIで表される化合物の一部の実施形態では、R1は、水素、ハロゲン、CN、CF3及びメチルから選択される。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn、XIIo又はXIIIで表される化合物の一部の実施形態では、R1は、水素である。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R3は、水素、ハロゲン、CN、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、COORa、CONRbRc、ORa、NRbRc、C6~10アリール及び5~10員ヘテロアリールから選択される。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R3は、水素、ハロゲン、CN、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、ヒドロキシル、C1~6アルコキシ、NH2、NHC1~6アルキル、及びNC1~6アルキル2から選択される。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R3は、水素、ハロゲン、CN、CF3及びメチルから選択される。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R3は、水素である。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R1及びR3は、それぞれ、水素である。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn、XIIo又はXIIIで表される化合物の一部の実施形態では、R4は、水素、C1~6アルキル、C1~6ハロアルキル、CORa、COORa、CONRbRc及びSO2Raから選択される。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn、XIIo又はXIIIで表される化合物の一部の実施形態では、R4は、水素である。式I、II、III、IVa、IVb、Va、Vb、VI、VIIa、VIIb、VIIIa、VIIIb、IX、Xa、Xb、XIa、XIb、XIIa、XIIb、XIIc、XIId、XIIe、XIIf、XIIg、XIIh、XIIi、XIIj、XIIk、XIIl、XIIm、XIIn又はXIIoで表される化合物の一部の実施形態では、R1、R3及びR4は、それぞれ、水素である。式I、III、IVb、Vb、VI、VIIb、VIIIb、IX、Xb、XIb、XIIa、XIIc、XIIe、XIIf、XIIh、XIIj、XIIk、XIIm、XIIo又はXIIIで表される化合物の一部の実施形態では、R8及びR9は、それぞれの存在時には、それぞれ、水素、ハロゲン及びC1~6アルキルから独立に選択される。式I、III、IVb、Vb、VI、VIIb、VIIIb、IX、Xb、XIb、XIIa、XIIc、XIIe、XIIf、XIIh、XIIj、XIIk、XIIm、XIIo又はXIIIで表される化合物の一部の実施形態では、R8及びR9は、それぞれの存在時には、それぞれ、水素である。一部の実施形態では、この化合物は、表2の各化合物又はその薬学的に許容される塩から選択される。本明細書で記載及び/又は開示する化合物及び組成物は、骨格筋節の収縮をモジュレートする。具体的には、この化合物は、速骨格筋筋節のトロポニン複合体を速骨格ミオシン、アクチン、トロポミオシン、トロポニンC、トロポニンI、及びトロポニンT、さらにはこれらのフラグメント及びイソ型のうちの1つ又はそれ以上をとおしてモジュレートする。この文脈で使う場合、モジュレートするは、活性を増大又は減少させることを意味する。一部の例では、本明細書で記載及び/又は開示する化合物は、速骨格ミオシン、アクチン、トロポミオシン、トロポニンC、トロポニンI、及びトロポニンT、並びにこれらのフラグメント及びイソ型のうちの1つ又はそれ以上の活性を増強するすなわち、活性を増大させる。他の例では、本明細書で記載及び/又は開示する化合物は、速骨格ミオシン、アクチン、トロポミオシン、トロポニンC、トロポニンI、及びトロポニンT、さらにはこれらのフラグメント及びイソ型のうちの1つ又はそれ以上を阻害するすなわち、活性を低下させる。前臨床場面で並びに臨床場面でも、速骨格トロポニン複合体の活性化物質は、神経刺激に対する速骨格筋の応答を増幅し、サブマキシマムの筋活性化では筋力発生の増大をもたらすことが明らかにされている例えば、RusselletalTheFastSkeletalTroponinActivatorCK2017357IncreasesSkeletalMuscleForceinvitroandinsitu2009ExperimentalBiologyConferenceNewOrleansLAApril2009を参照されたい。速骨格トロポニン複合体の活性化物質は除膜骨格筋線維のカルシウムに対するそして生きている筋では刺激の振動に対する感受性を増大させることが明らかにされており、これらはいずれもサブマキシマムの筋活性化では筋力発生の増大をもたらす。そのような活性化物質は、一般的には、含酸素状態及び低含酸素状態では筋疲労を低減及び/又は疲労までの全体時間を増大させることも明らかにされている例えば、RusselletalTheFastSkeletalTroponinActivatorCK2017357IncreasesSkeletalMuscleForceandReducesMuscleFatigueinvitroandinsitu5thCachexiaConferenceBarcelonaSpainDecember2009;HinkenetalTheFastSkeletalTroponinActivatorCK2017357ReducesMuscleFatigueinaninsituModelofVascularInsufficiencySocietyforVascularMedicines2010AnnualMeeting21stAnnualScientificSessionsClevelandOHApril2010;を参照されたい。神経入力に応答しての筋力の増大は、健康なヒト実験ボランティアでも同じく実証されている例えば、HansenetalCK2017357aNovelActivatorofFastSkeletalMuscleIncreasesIsometricForceEvokedbyElectricalStimulationoftheAnteriorTibialisMuscleinHealthyMaleSubjectsSocietyforNeuroscience40thAnnualMeetingNeuroscience2010November2010を参照されたい。筋機能のさらなる前臨床モデルでの研究結果は、速骨格トロポニン複合体の活性化物質は、筋力及び/又は持久力の増大ももたらすことを示唆している。これらの薬理特性は、この作用の機序は、病態、例えば、神経筋の機能が損傷されている病態で適用をもち得ることを示唆するものである。提供されるのは、速骨格筋効率を高めることを必要としている患者に、速骨格筋線維又は筋節のトロポニン複合体に選択的に結合する本明細書で記載及び/又は開示する化合物又は組成物の有効量を投与することを含む、そのような患者の速骨格筋効率を高めるための方法である。一部の実施形態では、本明細書で開示及び/又は記載する化合物は、速骨格筋線維又は筋節を活性化する。一部の実施形態では、本明細書で開示及び/又は記載する化合物の投与は、速骨格筋パワー出力量の増大をもたらす。一部の実施形態では、本明細書で開示及び/又は記載する化合物の投与は、この化合物で処理されていない速骨格筋線維又は筋節に比較した場合、速骨格筋線維又は筋節のカルシウムイオンに対する感受性の増大をもたらす。一部の実施形態では、本明細書で開示及び/又は記載する化合物の投与は、速骨格筋ミオシンがアクチンに結合することを引き起こすカルシウムイオンの濃度がより低くなることをもたらす。一部の実施形態では、本明細書で開示及び/又は記載する化合物の投与は、速骨格筋線維がサブマキシマムレベルの筋活性化ではより高いレベルまで力を発生することをもたらす。また、速骨格筋筋節中のトロポニン複合体に選択的に結合する本明細書で記載及び/又は開示する化合物又は組成物と速骨格筋線維を接触させることを含む、速骨格筋線維を感作させてより低い濃度のカルシウムイオンに応答して力を発生させるための方法も提供される。一部の実施形態では、この化合物と速骨格筋線維を接触させることは、処理されていない速骨格筋線維でおけるよりもより低いカルシウムイオン濃度で速骨格筋線維の活性化をもたらす。一部の実施形態では、この化合物と速骨格筋線維を接触させることは、処理されていない速骨格筋線維と比較して、より低いカルシウムイオン濃度で増大された力を発生させる。また、速骨格筋線維中のトロポニン複合体に選択的に結合する本明細書で記載及び/又は開示する化合物又は組成物と速骨格筋線維を接触させることを含む、速骨格筋疲労までの時間を増大させることを必要としている患者のそのような時間を増大させるための方法も提供される。一部の実施形態では、この化合物は結合して、速骨格筋線維を活性化するリガンド-トロポニン-カルシウムイオン複合体を形成する。一部の実施形態では、この複合体の形成及び/又は速骨格筋線維の活性化は、同じようなカルシウムイオン濃度と接触した処理されていない速骨格筋線維に比較した場合、力の増大及び/又は疲労までの時間の増大をもたらす。本明細書で記載及び/又は開示する化合物及び医薬組成物は速骨格筋節の収縮をインビボでモジュレートすることができるので、ヒト及び動物疾患で適用をもち得る。モジュレートすることは、限定するものではないが、1筋萎縮性側索硬化症ALS、脊髄性筋萎縮症SMA、末梢神経障害及び重症筋無力症のような、神経筋障害;2筋ジストロフィ、筋障害や、虚弱症候群、悪液質症候群例えば、癌、心不全、慢性閉塞性肺疾患COPDや、慢性腎臓疾患/透析によって引き起こされる悪液質症候群のような筋肉消耗の病態を含めた、随意筋の障害、さらにはリハビリテーション関連障害、例えば手術からの回復と関連する障害例えば手術後筋虚弱、長期のベッド休養と関連する障害あるいは卒中リハビリテーションと関連する障害;3筋力低下、萎縮及び疲労が主だった症状である中枢神経系CNS疾患、例えば多発性硬化症、パーキンソン病、脳卒中及び脊髄損傷;及び4末梢血管疾患PVDあるいは末梢動脈疾患PAD例えば、間欠性跛行、代謝症候群、慢性疲労症候群、肥満、及び加齢による萎縮を含めた、全身性障害から来る筋肉症状;を含めた、多くの病態又は疾患で望まれていることと考える。本明細書で記載及び/又は開示する化合物及び組成物は、神経筋疾患、すなわち、神経-筋ユニットの部分に影響を及ぼす疾患を治療するために用いられ得る。神経筋疾患としては、例えば、1筋萎縮性延髄硬化症変形態及び原発性側索硬化症PLS変形態を含めた限定するものではないが筋萎縮性側索硬化症ALSを含めた、モーターユニットの疾患;1-4型脊髄筋萎縮症;ケネディ症候群;ポリオ後症候群;例えば重症疾患多発神経障害を含めた運動神経障害;伝導遮断による多巣性運動神経障害;シャルコーマリーツース病並びに他の先天性の運動神経障害及び感覚神経障害;及びギラン-バレー症候群;2重症筋無力症、ランバート-イートン筋無力症症候群、及び薬物又は毒物による長期神経筋遮断を含めた、神経筋接合部の障害;及び3末梢性神経障害、例えば急性炎症性脱髄性多発神経根筋障害、糖尿病性神経障害、慢性炎症性脱髄性多発神経根筋障害、外傷性末梢神経障害、ハンセン病の神経障害、血管炎神経障害、皮膚筋炎神経障害/多発性筋炎神経障害、及びフリートライヒ失調症の神経障害;が挙げられる。本明細書で記載及び/又は開示する化合物及び組成物は、随意筋の障害を治療するために用いられ得る。随意筋の障害としては、1筋ジストロフィー例えば、デュシェンヌ筋ジストロフィー、ベッカー筋ジストロフィー、肢帯筋ジストロフィー、エメリー-ドレフュス筋ジストロフィー、顔面肩甲上腕型筋ジストロフィー、眼咽頭筋ジストロフィー、及び先天型筋ジストロフィーを含めた;及び2例えば新マリーヌ筋疾患、セントラルコア病、先天性筋疾患、ミトコンドリア筋疾患、急性筋疾患;炎症性筋疾患例えば皮膚筋炎/多発性筋炎及び封入体筋炎、内分泌性筋疾患例えば甲状腺機能亢進又は甲状腺機能低下と関連した筋疾患、クッシング又はアディソン症候群もしくは病並びに下垂体疾患、代謝性筋疾患例えば糖原病例えば、マカードル病、ポンぺ病等、薬物性筋疾患スタチン、抗レトロウイルス薬、ステロイド筋疾患、閉塞性肺疾患、サルコイドーシス、シュワルツ-ジャムペル症候群、多巣性筋萎縮症、及び遠位型筋疾患等の、筋疾患;が挙げられる。本明細書で記載及び/又は開示する化合物及び組成物は、筋萎縮性側索硬化症ALSを治療するために用いられ得る。ALSは、普通、中年期以降年齢50に起こり、最初の肢虚弱から麻痺そして死まで急速に進行する疾患である。診断後の一般的な寿命は、3~5年である。大部分のALS患者の病因は不明であるが自然発生型といわれるごく一部の患者は疾患の遺伝型をもっている家族性。この病態は、明確に分かっていない原因をとおして、モーターニューロンの進行死を引き起こす。死につつあるモーターユニットを補うためにより多くの線維を神経刺激することによってモーターユニットを生き残させる試みスプラウティングと呼ばれるがあるが、その後、筋協調及び筋疲労の問題が起きる傾向があることから、これは筋機能を部分的にしか修正することができない。最終的には、生き残っているモーターユニットは死に、羅患筋の完全麻痺をもたらす。この疾患は、一般的には、呼吸不全をもたらす、横隔膜への神経刺激の最終的な喪失をとおして、致命的である。ALSの最新治療オプションは限られている。本明細書で記載及び/又は開示する化合物及び組成物は、脊髄性筋萎縮症SMAを治療するために用いられ得る。SMAは、モーターニューロンの生残りと健康のために必要とされていると思われている、タンパク質SMN1の突然変異をとおして起こる遺伝的な障害である。この疾患は子供に最も多く見られ、大半の患者は11~12才までしか生き残れない。現在のところSMAの利用可能な治療は存在しない。本明細書で記載及び/又は開示する化合物及び組成物は、重症筋無力症を治療するために用いられ得る。重症筋無力症は、神経筋接合部でのシグナル伝達に関与するタンパク質をブロックする、改変する、あるいは破壊する抗体を身体が産生し、その結果筋収縮が起こるのが妨げられる慢性的自己免疫神経筋疾患である。そのようなタンパク質としては、AchRクラスター形成に関与するニコチン酸アセチルコリン受容体AChRあるいはそれほど多くはないが筋特異的チロシンキナーゼMuSKが挙げられる例えば、DrachmanNEngJofMed330179718101994を参照されたい。この疾患は、身体の骨格随意筋のさまざまな程度の虚弱を特徴としている。重症筋無力症の顕著な特徴は、活動の期間中は増大し、静止の期間後は改善する筋虚弱である。重症筋無力症はあらゆる筋を冒し得るが、この障害にはある種の筋、例えば、眼及び瞼の動き、表情、噛むこと、話すこと、及び飲み込むことをコントロールする筋が関与している。呼吸すること、首及び肢を動かすことをコントロールする筋も冒され得る。大半のケースでは、最初の認識できる症状は、眼筋の虚弱である。他では、飲み込むことが困難やろれつが回らないことが最初の兆候であり得る。重症筋無力症に伴う筋虚弱の程度は患者により大きく異なり、局所的な形態、眼筋に限局された形態眼筋無力症から、多くの筋場合によっては呼吸をコントロールする筋が冒される深刻な又は全身的な形態にまで及ぶ。タイプ及び深刻度においてさまざまに変わる、症状としては、一方又は両方の瞼の垂れ下がり眼瞼下垂症、眼の動きをコントロールする筋が弱いことから来るぼけて見えることあるいは二重に見えること複視、不安定又はよたつき歩行、腕、手、指、脚、及び首の虚弱、顔の表情の変貌、飲み込むことの困難及び息切れ、及び言語障害構音障害が挙げられる。全身性虚弱は、患者のおよそ85で発生する。本明細書で記載及び/又は開示する化合物及び組成物は、虚弱、例えば、加齢又は疾患例えばHIV感染が関連する虚弱を治療するために用いられ得る。虚弱は、骨格筋の量、質、及び強さがなくなることを特徴としている。臨床的には、高齢者における骨格筋組織量の減少筋減少症は虚弱をもたらす。ヒト男性では、50歳から80歳までの間に筋肉量は三分の一減少する。中高年成人では、長期入院はさらに不使用退化をもたらし、潜在的には自立生活能力の喪失や体力の階段落下的低下に至り得る。さらに、肉体老化の過程は身体組成に大きな影響を及ぼし、例えば脂肪を除いた肉体量の相当な減少や腹部脂肪の相当な増加が挙げられる。この全体脂肪量及び脂肪分布における変化は、高血圧、耐糖能障害及び糖尿病、脂質異常症、及びアテローム性動脈硬化症のような多くのよく見られる加齢関連疾患の重要な原因因子であるように思われる。加えて、この加齢関連筋肉量の減少、及びその後の体力及び持久力の減少は、機能喪失、依存症及び不能の決定的決定因子となり得ることがあり得る。筋虚弱は、また、老人を転倒しやすくしその結果病的状態や死亡をもたらすという大きな原因因子となっている。本明細書で記載及び/又は開示する化合物及び組成物は、悪液質を治療するために用いられ得る。悪液質は、多くの場合、脂肪組織及び骨格筋の欠失によって、体重減少、筋退化及び疲労が進行していくことを特徴とする、癌あるいは他の重篤な疾患又は病態例えば、慢性閉塞性肺疾患、心不全、慢性腎臓疾患、腎臓透析が関連している状態である。本明細書で記載及び/又は開示する化合物及び組成物は、筋ジストロフィーを治療するために用いられ得る。筋ジストロフィーは、進行性筋虚弱、筋線維の破壊及び再生、及び線維脂肪接続組織による筋線維の最終的な置き換えを特徴としている。本明細書で記載及び/又は開示する化合物及び組成物は、手術の後の1つ又はそれ以上の筋の強度の低下である、術後筋虚弱を治療するために用いられ得る。虚弱は、全身的なものすなわち、全身虚弱あるいは身体、肢、又は筋肉の特定の部分側面に局所的なものであり得る。本明細書で記載及び/又は開示する化合物及び組成物は、外傷性エピソード例えば身体傷害の後の1つ又はそれ以上の筋の強度の低下である、外傷後筋虚弱を治療するために用いられ得る。虚弱は、全身的なものすなわち、全身虚弱あるいは身体、肢、又は筋肉の特定の部分側面に局所的なものであり得る。本明細書で記載及び/又は開示する化合物及び組成物は、末梢血管疾患PVDあるいは末梢動脈疾患PADによりもたらされる筋虚弱及び疲労を治療するために用いられ得る。末梢血管疾患は、脳及び心臓以外の循環系の疾患及び傷害である。末梢動脈疾患PAD末梢動脈閉塞性疾患PAODとも呼ばれるは、動脈普通脚又は腕に至る動脈に部分的な又は全体的な遮断が存在するPVDの一つの形態である。PVD及び/又はPADは、例えば、アテローム性動脈硬化症、狭窄に至る炎症過程、塞栓/血栓形成、あるいは疾患例えば、糖尿病、感染又は外傷による血管への損傷から起こり得る。PVD及び/又はPADは、典型的には脚の、急性あるいは慢性虚血を引き起こし得る。PVD及び/又はPADの症状としては、疼痛、虚弱、しびれ、つまり血液流減少による筋肉の痙攣跛行、筋肉疼痛、うずき、筋痙攣、運動の最中に起こりそして少しの時間の休みで取れる痺れもしくは疲労間欠性跛行、安静にしているときの疼痛安静時疼痛、及び生体組織喪失壊疽が挙げられる。PVD及び/又はPADの症状は多くの場合ふくらはぎ筋で起こるが、腿又は腰等の他の筋肉でも症状は観察され得る。PVD及び/又はPADのリスク因子としては、加齢、肥満、座りがちな生活習慣、喫煙、糖尿病、高血圧、及び高コレステロールすなわち、高LDL、及び/又は高トリグリセリド及び/又は低HDLが挙げられる。冠動脈性心疾患や心臓発作又は痙攣の病歴をもつ人は、一般的には、PVD及び/又はPADの高い発症頻度ももっている。速骨格トロポニン複合体の活性化物質は、血管不全のインビトロモデル及びインシチューモデルで筋疲労を減少させること及び/又は疲労までの全体時間を増大させることが明らかにされている例えば、RusselletalTheFastSkeletalTroponinActivatorCK2017357IncreasesSkeletalMuscleForceandReducesMuscleFatigueinvitroandinsitu5thCachexiaConferenceBarcelonaSpainDecember200;HinkenetalTheFastSkeletalTroponinActivatorCK2017357ReducesMuscleFatigueinaninsituModelofVascularInsufficiencySocietyforVascularMedicines2010AnnualMeeting21stAnnualScientificSessionsClevelandOHApril2010;を参照されたい。本明細書で記載及び/又は開示する化合物及び組成物は、虚弱例えば、老化と関連する虚弱の症状を治療するために用いられ得る。虚弱は、意図しない体重減少、筋虚弱化、歩く速さが遅くなること、極度の疲労、及び低身体活動の1つ又はそれ以上を特徴としている。本明細書で記載及び/又は開示する化合物及び組成物は、衰弱症候群これは、慢性発熱及び下痢と関連する意図的でない体重減少によって特徴づけられる病態であるからくる筋虚弱及び/又は疲労を治療するために用いられ得る。一部の例では、衰弱症候群をもつ患者は、1ヶ月内で基準体重の10を失う。本明細書で記載及び/又は開示する化合物及び組成物は、筋ジストロフィー、先天性筋ジストロフィー、先天性筋疾患、末梢部筋疾患、他の筋疾患例えば、筋原線維の、封入小体の、筋緊張症候群、イオンチャネル筋疾患、悪性高熱、代謝性筋疾患、先天性筋無力症症候群、虚弱、筋収縮症及び悪液質を含めた、骨格筋組織の構造及び/又は機能異常によって引き起こされる筋肉の疾患及び病態を治療するために用いられ得る。本明細書で記載及び/又は開示する化合物及び組成物は、また、筋萎縮性側索硬化症、脊髄筋萎縮症、先天性運動失調、先天性運動感覚神経障害、先天性対麻痺、脳卒中、多発性硬化症、運動障害を伴う脳損傷、脊髄損傷、アルツハイマー病、運動障害を伴うパーキンソン病、重症筋無力症及びランバート-イートン症候群を含めた、神経機能不全又は伝達不全を起源とする筋機能不全によって引き起こされる疾患及び病態を治療するためにも用いられ得る。本明細書で記載及び/又は開示する化合物及び組成物は、また、末梢血管疾患、甲状腺機能低下、副甲状腺機能亢進症又は副甲状腺機能低下症、糖尿病、副腎機能不全、下垂体機能不全及び酸/塩基アンバランスに起因する跛行を含めた、内分泌及び/又は代謝異常調節を起源とするCNS、脊椎又は筋機能不全によって引き起こされる疾患及び病態を治療するためにも用いられ得る。本明細書で記載及び/又は開示する化合物及び組成物は、単独で、又は前記の障害の治療で使える他の治療薬及び/又は治療剤との組み合わせで投与され得る。本明細書で記載及び/又は開示する化合物及び組成物は、ALSを治療するために1つ又はそれ以上の治療薬と組み合わせられ得る。適する治療薬の例としては、リルゾール、バクロフェン、ジアゼパム、トリヘキシフェニジル及びアミトリプチリンが挙げられる。一部の実施形態では、本明細書で記載及び/又は開示する化合物及び組成物は、ALSを病む対象を治療するためにリルゾールと組み合わせられる。本明細書で記載及び/又は開示する化合物及び組成物は、重症筋無力症を治療するために1つ又はそれ以上の他の治療薬と組み合わせられ得る。適する治療薬の例としては、神経筋伝達をよくするのにまた筋強度を増大させるのに役立つ、抗コリンエステラーゼ薬例えば、ネオスチグミン、ピリドスチグミンの投与;異常抗体の産生を抑制することによって筋強度を高める免疫抑制薬例えば、プレドニゾン、シクロスポリン、アザチオプリン、ミコフェノラートモフェチルの投与;胸腺摘出すなわち、重症筋無力症患者では多くの場合異常である、胸腺の、外科的切除;血漿瀉血;及び静注免疫グロブリン;が挙げられる。本明細書で記載及び/又は開示する化合物及び組成物は、PVD又はPAD例えば、跛行を治療するために1つ又はそれ以上の治療薬と組み合わせられ得る。PVD及びPADの治療は、一般的には、例えばタバコを止める、血圧を管理する、糖尿病を管理する、運動をする等によって、動脈血流を増大させるよう指導される。治療には、歩行距離を延ばすのに役立つ薬例えば、シロスタゾール、ペントキシフィリン、抗血小板薬例えば、アスピリン、チクロピジン、クロピドグレル、抗凝固薬例えば、ヘパリン、低分子量ヘパリン、ワルファリン、エノキサパリン、血栓溶解剤、抗高血圧症薬例えば、利尿剤、ACE阻害薬、カルシウムチャネル遮断薬、ベータ受容体遮断薬、アンギオテンシンII受容体拮抗薬、及びコレステロール低下薬例えば、スタチン等の、薬物治療も含まれ得る。患者によっては、血管形成術、ステント、又は手術例えば、バイパス手術あるいはアテローム動脈硬化プラークを除去する手術が必要である場合がある。適する治療薬としては、例えば、肥満防止薬、抗虚弱薬、抗衰弱症候群薬、抗虚弱薬、抗悪液質薬、抗筋痙攣薬、術後並びに外傷後抗筋虚弱薬、及び抗神経筋疾患薬が挙げられる。適するさらなる治療薬としては、例えば、オルリスタト、シブラミン、ジエチルプロピオン、フェンテルミン、ベンザフェタミン、フェンジメトラジン、エストロゲン、エストラジオール、レボノルゲストレル、ノレチンドロンアセタート、エストラジオールバレラート、エチニルエストラジオール、ノルゲスチマート、抱合型エストロゲン、エステル型エストロゲン、メドロキシプロゲステロンアセタート、テストステロン、インスリン派生型成長因子、ヒト成長因子、リルゾール、カンナビジオール、プレドニゾン、アルブテロール、非ステロイド型抗炎症薬、及びボツリヌムトキシン挙げられる。他の適する治療薬としては、TRH、ジエチルスチルベステロール、テオフィリン、エンケファリンス、Eシリーズプロスタグランジン、米国特許第3,239,345号に開示の化合物例えば、ゼラノール、米国特許第4,036,979号に開示の化合物例えば、スルベノキス、米国特許第4,411,890号に開示のペプチド、成長ホルモン分泌促進因子例えばGHRP-6、GHRP-1米国特許第4,411,890号並びに公報国際公開第89/07110号及び国際公開第89/07111号に開示、GHRP-2国際公開第93/04081号に開示、NN703NovoNordisk、LY444711Lilly、MK-677Merck、CP424391Pfizer及びB-HT920、成長ホルモン放出因子及びその類似体、成長ホルモン及びその類似体、並びにIGF-1及びIGF-2を含めたソマトムジン、アルファアドレナリン作動薬例えばクロニジンやセロトニン5-HTD拮抗薬例えばスマトリプタン、ソマトスタチン又はその放出を阻害する薬剤、例えばフィソスチグミン、ピリドスチグミン、副甲状腺ホルモン、PTH1-34、及びビスホスホナート例えばMK-217アレンドロナート、が挙げられる。さらなる他の適する治療薬としては、エストロゲン、テストステロン、選択的エストロゲン受容体モジュレーター、例えばタモキシフェン又はラロキシフェン、他のアンドロゲン受容体モジュレーター、例えばEdwardsJPetalBioMedChemLet910031008及びHamannLGetalJMedChem42210212に開示のモジュレーター、及びプロゲステロン受容体作動薬PRA、例えばレボノルゲストレル、メドロキシプロゲステロンアセタートMPAが挙げられる。他の適する治療薬としては、タンパク同化薬、例えば選択的アンドロゲン受容体モジュレーターSARM;アクチビン受容体経路の拮抗薬、例えば抗ミオスタチン抗体あるいは可溶アクチビン受容体デコイ[例えばACE-031AcceleronPharmaceuticals、可溶アクチビン受容体IIB型拮抗薬、MYO-027/PFE-3446879Wyeth/Pfizer、抗体ミオスタチン阻害薬、AMG-745Amgen、ペプチ体ミオスタチン阻害薬、及びActRIIBデコイ受容体ZhouetalCell142531543August202010を参照];及びタンパク同化ステロイド;が挙げられる。さらなる他の適する治療薬としては、aP2阻害薬例えば米国特許第6,548,529号に開示の阻害薬、PPARガンマ拮抗薬、PPARデルタ作動薬、ベータ3アドレナリン作動薬例えばAJ9677Takeda/Dainippon、L750355Merck、あるいはCP331648Pfizer、米国特許第5,541,204号、第5,770,615号、第5,491,134号、第5,776,983号及び第5,488,064号に開示されている他のベータ3作動薬、リパーゼ阻害薬例えばオルリスタトあるいはATL-962Alizyme、セロトニン及びドーパミン再取り込み阻害薬例えばシブトラミン、トピルアマートJohnsonJohnsonあるいはアキソキンRegeneron、甲状腺受容体ベータドラッグ例えば国際公開97/21993号、国際公開99/00353号及び英国特許第98/284425号に開示されている甲状腺受容体リガンド、及び食欲抑制薬例えばデキサムフェタミン、フェンテルミン、フェニルプロパノールアミンあるいはマジンドールが挙げられる。さらなる他の適する治療薬としては、HIV並びにAIDS治療薬、例えばインジナビルスルファート、サキナビル、サキナビルメシラート、リトナビル、ラミブジン、ジドブジン、ラミブジン/ジドブジンコンビナチオンス、ザルシタビン、ジダノシン、スタブジン、及びメゲストロールアセタートが挙げられる。さらなる他の適する治療薬としては、再吸収阻害薬、ホルモン補充療法剤、ビタミンD類似薬、元素カルシウム及びカルシウムサプリメント、カテプシンK阻害薬、MMP阻害薬、ビトロネクチン受容体拮抗薬、SrcSH.sub.2拮抗薬、液胞H-ATPアーゼ阻害薬、イプリフラボン、フルオリド、チボロン、プロスタノイド、17-ベータヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害薬及びSrcキナーゼ阻害薬が挙げられる。本明細書で開示及び/又は記載する化合物及び組成物との組み合わせで用いられる、上記治療薬は、例えば、PhysiciansDeskReferencePDRに示されている量、あるいはそうでなければ当業者によって決定される量で用いられ得る。本明細書で開示及び/又は記載する化合物及び組成物は、治療有効薬量、例えば、疾患状態に治療をもたらすのに十分な薬量で投与される。本明細書で記載する化学実体のヒト薬量レベルはなお至適化されなければならないが、一般的には、一日当たりの用量は、約0.05~100mg/kg体重;一部の実施形態では、約0.10~10.0mg/kg体重、一部の実施形態では、約0.15~1.0mg/kg体重である。つまり、70kgの人への投与では、一部の実施形態では、薬量範囲は一日あたり約3.5~7000mg;一部の実施形態では、一日あたり約7.0~700.0mg、一部の実施形態では、一日あたり約10.0~100.0mgであるだろう。投与される化学実体の量は、例えば、治療されている対象及び疾患、疾患の重症度、投与の方式及びスケジュール、処方医師の判断、に左右されるものである。例えば、それぞれその化合物の薬理動態にもよるが、経口投与の例示的な薬量範囲は、一日あたり約70mg~約700mgであって、例示的な静脈内投与薬量は一日当たり約70mg~約700mgである。本明細書で開示及び/又は記載する化合物及び組成物の投与は、限定するものではないが、経口、舌下、皮下、非経口、静脈内、鼻腔内、局所、経皮、腹腔内、筋内、肺内、膣、直腸、あるいは眼内投与を含めた任意の許容治療薬投与方式を介してであり得る。一部の実施形態では、この化合物又は組成物は、経口又は静脈内投与される。一部の実施形態では、本明細書で開示及び/又は記載する化合物又は組成物は、経口で投与される。薬学的に許容される組成物では、タブレット剤形、カプセル剤形、粉末剤形、液体剤形、懸濁液剤形、坐剤剤形、エアロゾル剤形等の、固体、半固体、液体及びエアロゾル投与剤形が挙げられる。本明細書で開示及び/又は記載する化合物は、前以って決められた量での長期間時限型及び/又は間欠型投与のために持続型又は制御型放出投与形態例えば、制御/持続放出ピル形態、デポー注射形態、浸透圧ポンプ形態、あるいは経皮電気式輸送も含めたパッチ形態でも投与され得る。一部の実施形態では、この組成物は、正確な薬量の単回投与に適した単一用量形態で提供される。本明細書で開示及び/又は記載する化合物は、単独で、又は1つ又はそれ以上の通常の医薬担体又は賦形剤例えば、マンニトール、ラクトース、デンプン、ステアリン酸マグネシウム、サッカリンナトリウム、タルク、セルロース、クロスカルメロースナトリウム、グルコース、ゼラチン、スクロース、マグネシウムカルボナートとの組み合わせで投与され得る。望まれるなら、この医薬組成物は、湿潤剤、乳化剤、可溶化剤、pH緩衝剤及び他例えば、酢酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、シクロデキストリン誘導体、ソルビタンモノラウラート、トリエタノールアミンアセタート、トリエタノールアミンオレアートのような少量の非毒性補助的物質も含有し得る。一般的には、意図される投与の方式にもよるが、この医薬組成物は、約0.005重量~95重量あるいは約0.5重量~50重量の化合物を含有しているものである。そのような投与形態の実際の調製方法は公知であるか、又は当業者には明らかなものである例えば、RemingtonsPharmaceuticalSciencesMackPublishingCompany[EastonPennsylvania]を参照されたい。一部の実施形態では、この組成物はピル又はタブレットの形態を取ると思われる、つまりこの組成物は、本明細書で開示及び/又は記載する化合物と一緒に、1つ又はそれ以上の希釈剤例えば、ラクトース、スクロース、リン酸二カルシウム、潤滑剤例えば、ステアリン酸マグネシウム、及び/又は結着剤例えば、デンプン、ガムアカシア、ポリビニルピロリジン、ゼラチン、セルロース、セルロース誘導体を含有し得る。他の固体投与形態としては、ゼラチンカプセルにカプセル化された粉末、マルメ、溶液又は懸濁液例えば、プロピレンカルボナート中、植物油中あるいはトリグリセリド中が挙げられる。医薬として投与可能液体組成物は、例えば、本明細書で開示及び/又は記載する化合物及び場合による医薬用添加剤を担体例えば、水、生理食塩水、デキストロース水溶液、グリセリン、グリコール、エタノール等に溶解、分散又は懸濁他させて溶液又は懸濁液を形成させることによって調製され得る。注射用は、液体溶液か又は懸濁液として、エマルションとして、あるいは注射の前に液体に溶解又は懸濁させるのに適している固体形態で調製され得る。そのような非経口組成物中に含有される化合物の割合は、例えば、化合物の物理的な特性、化合物の活性、及び対象の必要とすることによって左右される。しかしながら、溶液中0.01~10の活性成分の割合を用いることができ、そして組成物が固体である場合はより高いものであり得、これは、その後、別の濃度に希釈されるだろう。一部の実施形態では、この組成物は、溶液中約0.2~2の化合物を含むだろう。本明細書で開示及び/又は記載する化合物の医薬組成物は、また、気道には、エアロゾルとして又はネブライザーのための溶液として又は吹き入れ器のための微細粉末として、単独で又はラクトース等の不活性担体との組み合わせで投与され得る。そのようなケースでは、この医薬組成物の粒子は、50ミクロン未満又は一部の実施形態では、10ミクロン未満の直径を有し得る。加えて、医薬組成物は、本明細書で開示及び/又は記載する化合物及び1つ又はそれ以上のさらなる薬剤、医薬、補助剤等を含み得る。適する薬剤及び医薬としては、本明細書で記載したものが挙げられる。以下の実施例は、本明細書で記載した発明をより十分に説明するのに役立てるものである。これらの実施例は決して本発明の真の範囲を限定するのに役立てるものではなく、むしろ説明の目的のために提供されていることは理解されるところである。実施例1:S-2-4-フルオロフェニルプロパン-1-アミンの調製S-4-ベンジル-3-2-4-フルオロフェニルアセチルオキサゾリジン-2-オンS-4-ベンジルオキサゾリジン-2-オン10g、58mmol、1.0当量/100mLTHFの冷却-78°C溶液にn-BuLi40mL、1.6M/ヘキサン、64mmol、1.1当量を滴下で加えた。30分間撹拌した後、4-フルオロフェニルアセチルクロリド10g、58mmol、1.0当量を滴下で加えた。さらに30分間撹拌した後、この反応混合物を室温まで温めた。この反応を飽和NH4Cl水溶液でクエンチし、ジクロロメタンで抽出し、そうしてブラインで洗浄した。その有機層をこのあと硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、そうして真空で濃縮した。シリカゲルによる精製10~20EtOAc/ヘキサンにより表題化合物が濃い油状物14.7g、81としてもたらされた。S-4-ベンジル-3-S-2-4-フルオロフェニルプロパノイルオキサゾリジン-2-オンS-4-ベンジル-3-2-4-フルオロフェニルアセチルオキサゾリジン-2-オン5.1g、16.3mmol、1.0当量/乾燥THF100mLの室温溶液にヨードメタン1.0mL、16.2mmol、1.0当量をシリンジにより加えた。得られた混合物を-78°Cまで冷却し、そうしてNaHMDS8.15mL、2M/THF、16.3mmol、1.0当量をシリンジにより滴下で加えた。-78°Cで15分間撹拌した後、この反応混合物を室温まで温めた。この反応を飽和NH4Cl水溶液でクエンチし、そうしてEtOAcで希釈した。その有機層をブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、濾過し、真空で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィーによる精製7~20EtOAc/ヘキサンにより表題化合物2.6g、49がもたらされた。S-2-4-フルオロフェニルプロパン-1-オールS-4-ベンジル-3-S-2-4-フルオロフェニルプロパノイルオキサゾリジン-2-オン1.8g、5.5mmol、1.0当量/THF18mLの室温溶液にNaBH41.0g、26.4mmol、4.8当量/水6.0mLの溶液を加えた。この反応混合物を室温で3時間撹拌し、その後1MHCl水溶液を注意を払いながら加えることによりクエンチした。この反応混合物を水及び酢酸エチルで希釈した。その層を分離させ、その有機層を続いてブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、濾過し、真空で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィーによる精製10~75EtOAc/ヘキサンにより表題化合物0.824g、97がもたらされた。S-2-2-4-フルオロフェニルプロピルイソインドリン-1,3-ジオンS-2-4-フルオロフェニルプロパン-1-オール0.82g、5.35mmol、1.0当量フタルイミド0.82g、5.6mmol、1.05当量トリフェニルホスフィン2.1g、8.03mmol、1.5当量/乾燥THF18mLの溶液にジエチルアゾジカルボキシラート3.6mL、15/トルエン、8.0mmol、1.5当量を滴下で加えた。この反応混合物を72時間に亘って撹拌し、その後真空で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィーによる精製15~25EtOAc/ヘキサンにより表題化合物0.9g、59がもたらされた。S-2-4-フルオロフェニルプロパン-1-アミンS-2-2-4-フルオロフェニルプロピルイソインドリン-1,3-ジオン900mg、3.2mmol、1.0当量/トルエン14mLの室温溶液にヒドラジン水和物1.4mL、45mmol、14当量をシリンジにより加えた。得られた混合物を80°Cに30分間加熱し、その後室温まで冷却させた。得られた溶液をその反応混合物中の固形物からデカントし、そうしてその固形物をさらなるトルエンで洗浄した。合わせた有機層を合わせ、真空で濃縮すると、表題化合物491mg、99がもたらされたこれはさらに精製することなく用いた。実施例2:2-4-フルオロフェニル-2-メチルプロパン-1-アミンの調製4-フルオロフェニルアセトニトリル50g、370mmol、1.0当量ヨードメタン70mL、1.1mol、3当量/THF370mLの溶液に固体としてのカリウムt-ブトキシド124g、1.1mol、3当量を、反応混合物が50°Cを越えないよう、何回かに分けて加えた。この反応混合物を一晩撹拌し、次いでブラインを加えることによってクエンチした。この混合物をEtOAcで希釈し、ブラインで2回洗浄した。その有機層をNa2SO4で乾燥させ、濾過し、そうして真空で濃縮すると、2-4-フルオロフェニル-2-メチルプロパンニトリルが黄色の油状物57g、94としてもたらされたこれは次のステップでさらに精製することなく用いた。このニトリル/乾燥THF800mLの溶液にリチウムアルミニウムヒドリド210mL、2M/エーテル、420mmol、1.2当量の溶液を加えた。この混合物を還流で一晩加熱した後、反応を室温まで冷却させ、そうしてフィーザーフィーザー後処理300uL水/mmol、1.0mL3NNaOH/mmol、300uL水/mmolを行った。得られた固形物の濾過により表題化合物がオレンジ色の油状物57g、92としてもたらされた。実施例3:1-4-フルオロフェニルシクロブチルメタンアミンの調製4-フルオロフェニルアセトニトリル6.7g、75mmol、1.5当量1,3-ジブロモプロパン10mL、50mmol、1当量KOH10.2g、150mmol、3.0当量テトラブチルアンモニウムブロミド100mg/トルエン135mLを3時間100°Cに加熱した。その有機層を分離させ、乾固まで濃縮した。0~30EtOAc/ヘキサンの勾配を用いるシリカゲルクロマトグラフィーにより、ある程度精製された生成物がもたらされ、これをさらに200°Cでのク-ゲルロール蒸留により精製すると、3.76g22mmolの中間体ニトリル生成物が油状物としてもたらされた。この残留物を乾燥THF22mLに溶解させ、リチウムアルミニウムヒドリド27mL、2M/エーテル、55mmol、2.5当量の溶液で処理した。この混合物を2時間0°Cで撹拌し、その後フィーザーフィーザー後処理38uL水/mmol、118uL3NNaOH/mmol、38uL水/mmolを行った。その有機層を乾固まで濃縮すると、所望生成物3.6g、40総合が黄色の油状物としてもたらされた。実施例4:1-6-メトキシピリジン-2-イルシクロブチルメタンアミンの調製2-3-フルオロピリジン-2-イルアセトニトリル2-クロロ-3-フルオロピリジン3.0g、23mmol、1.0当量アセトニトリル1.3mL、25mmol、1.1当量/トルエン50mLの0°C溶液にナトリウムヘキサメチルジシラジドNaHMDS2.0M/THF、13mL、25mmol、1.1当量を加えた。得られた混合物を0°Cで2時間撹拌し、その後EtOAcと水とに分配させた。その水層をEtOAcで抽出し、合わせた有機相を飽和NaClで洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、真空で濃縮すると、粗製所望生成物が油状物としてもたらされ、これをさらに精製することなく用いた。実施例5:1-6-メトキシピリジン-2-イルシクロブチルメタンアミンの調製1-6-フルオロピリジン-2-イルシクロブタンカルボニトリル2-3-フルオロピリジン-2-イルアセトニトリルに対して2,6-ジフルオロピリジン5.0g、43mmol、1.0当量シクロブチルカルボニトリル3.5g、43mmol、1.0当量NaHMDS2.0M/THF、24mL、47mmol、1.1当量/トルエン100mLで上記と同じ手順を加え、溶離液として25EtOAc/ヘキサンを用いるシリカゲルでの精製を行うことにより所望生成物4.9g、64を無色の油状物として得た。1-6-メトキシピリジン-2-イルシクロブタンカルボニトリル窒素下0°Cにある無水メタノール6.0mLにナトリウム金属約1gを加え、この混合物を30分間撹拌した。この反応混合物に1-6-フルオロピリジン-2-イルシクロブタンカルボニトリル1.6g、9.1mmolを加え、その後75°Cまで加熱し、45分間撹拌した。この溶液を室温まで冷却させ、水とEtOAcとに分配させた。その層を分離させ、その水相をEtOAcで抽出し、そうしてその合わせた有機相を飽和NaClで洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、そうして真空で濃縮して、所望生成物1.7g、97を無色の油状物として得た。1-6-メトキシピリジン-2-イルシクロブチルメタンアミン1-6-メトキシピリジン-2-イルシクロブタンカルボニトリル1.7g、8.8mmol、1.0当量/THF20mLの撹拌溶液にリチウムアルミニウムヒドリド溶液1.0M/THF、11mL、11mmol、1.1当量を加えた。この混合物を1.5時間還流させ、室温まで冷却させた。水0.43mLをゆっくり加え、その後0.43mLの3MNaOHを加え、次いで0.43mLの水を3回加えたフィーザーフィーザー後処理。得られた混合物を珪藻土に通して濾過し、THFで濯ぎ洗いした。その合わせた有機物をNa2SO4で乾燥させ、乾固まで濃縮して、所望生成物1.6g、97を粘稠な油状物として得た。実施例6:1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブタンアミンの調製1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブタンカルボキサミドDMSO60mLが入っている250mL丸底フラスコに1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブタンカルボニトリル2.96g、16.8mmol、1.0当量を加え、この混合物を均質になるまで撹拌した。炭酸カリウム7.0g、50.4mmol、3.0当量をこのあと加え、この反応混合物を0°Cまで冷却させ、次いで35過酸化水素6.5mLを加えた。この反応を30分間0°Cで撹拌し、その後室温まで温めた。この時点で、反応を水50mL及び酢酸エチル100mLで希釈した。分離漏斗に移して震盪した後、その有機層を水層から離し、その後ブライン3×50mLで洗浄した。この有機層をこのあとNa2SO4で乾燥させ、濾過し、そうして濃縮して粗製の固形物を得、これをシリカゲルクロマトグラフィー10EtOAC/ヘキサンにより精製して、1.92g59の1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブタンカルボキサミドを白色の固形物として得た。メチル1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルカルバマート1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブタンカルボキサミド1.92g、9.88mmol、1.0当量をメタノール20mLに溶解させ、水酸化カリウム1.11g、19.8mmol、2.0当量を加えた。この反応を均質になるまで超音波処理し、その後ヨードソベンゼンジアセタート4.77g、14.8mmol、1.5当量を加えた。この反応を20分間撹拌し、その後水100mL及び酢酸エチル125mLで希釈した。分離漏斗に移して震盪した後、その有機層を水層から離し、その後その水層をEtOAc50mLで抽出した。合わせた有機層をこのあとNa2SO4で乾燥させ、濾過し、そうして濃縮して粗製の油状物を得、これをシリカゲルクロマトグラフィー40EtOAC/ヘキサンにより精製して、1.47g67のメチル1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルカルバマートを白色の固形物として得た。1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブタンアミン20mLマイクロ波反応バイアルにメチル1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルカルバマート1.47g、6.56mmol、1.0当量、エタノール12mL及び3N水酸化ナトリウム水溶液7mLを加えた。この反応混合物をマイクロ波反応器中30分間150°Cで加熱した。そのエタノールを減圧下で蒸発させ、この混合物を酢酸エチル30mLで抽出した。その水層をこのあと酢酸エチル2×30mLで抽出した。有機層を合わせ、Na2SO4で乾燥させ、濾過し、そうして濃縮して、1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブタンアミン1.01g、93を粗製黄色油状物として得たこれは次の反応ステップでさらに精製することなく用いた。実施例7:5-2-2-4-フルオロフェニル-2-メチルプロピルアミノピリミジン-5-イル-1H-インダゾール-3-アミン5-ブロモ-N-2-4-フルオロフェニル-2-メチルプロピルピリミジン-2-アミン20ドラムバイアルに2-クロロ-5-ブロモピリジン440mg、2.3mmol、1.1当量、2-4-フルオロフェニル-2-メチルプロパン-1-アミン350mg、2.1mmol、1.0当量、DIPEA1.0mL、5.7mmol、2.7当量、及びトルエン5mLを加えた。このバイアルをオイルバス中80°Cに加熱し、12時間撹拌し、濃縮し、そうしてシリカゲルカラムクロマトグラフィー0-30EtOAc/ヘキサンにより精製して、270mg40の5-ブロモ-N-2-4-フルオロフェニル-2-メチルプロピルピリミジン-2-アミンを白色の固形物として得た。2-フルオロ-5-2-2-4-フルオロフェニル-2-メチルプロピルアミノピリミジン-5-イルベンゾニトリル5mLマイクロ波反応容器に5-ブロモ-N-2-4-フルオロフェニル-2-メチルプロピルピリミジン-2-アミン267mg、0.8mmol、1.0当量、3-シアノ-4-フルオロフェニルボロン酸203mg、1.2mmol、1.5当量、Cl2Pddppf60mg、82μmol、0.1当量、炭酸カリウム1.2mLの2N水溶液、2.4mmol、3.0当量、及びジオキサン4mLを加えた。この反応をマイクロ波反応器中20分間120°Cで加熱した。その水層を反応から除去し、そうしてその有機層を直接逆相カラムクロマトグラフィーにより精製して、220mg73の2-フルオロ-5-2-2-4-フルオロフェニル-2-メチルプロピルアミノピリミジン-5-イルベンゾニトリルを白色の固形物として得た。5-2-2-4-フルオロフェニル-2-メチルプロピルアミノピリミジン-5-イル-1H-インダゾール-3-アミン5mLマイクロ波反応容器に2-フルオロ-5-2-2-4-フルオロフェニル-2-メチルプロピルアミノピリミジン-5-イルベンゾニトリル220mg、0.6mmol、ヒドラジン500μL、及びプロパノール5mLを加えた。この反応を120°Cまで加熱し、3時間撹拌した。反応を濃縮し、逆相カラムクロマトグラフィーにより精製して、95mg42の5-2-2-4-フルオロフェニル-2-メチルプロピルアミノピリミジン-5-イル-1H-インダゾール-3-アミンを白色の固形物mzMH3771として得た。実施例8:メチル2-2-4-フルオロフェニル-2-メチルプロピルアミノピリミジン-5-カルボキシラートの調製20ドラムバイアルにメチル2-クロロピリミジン-5-カルボキシラート250mg、1.4mmol、1.0当量、2-4-フルオロフェニル-2-メチルプロパン-1-アミン468mg、2.8mmol、2.0当量、DIPEA1.0mL、5.6mmol、4.0当量、及びトルエン5mLを加えた。このバイアルをオイルバスで60°Cまで加熱し、20分間撹拌し、濃縮し、そうしてシリカゲルカラムクロマトグラフィー0-50EtOAc/ヘキサンにより精製して、325mg77のメチル2-2-4-フルオロフェニル-2-メチルプロピルアミノピリミジン-5-カルボキシラートを白色の固形物mzMH3041として得た。実施例9:3-2-2-4-フルオロフェニル-2-メチルプロピルアミノピリミジン-5-イルベンズアミドの調製5-ブロモ-N-2-4-フルオロフェニル-2-メチルプロピルピリミジン-2-アミン撹拌棒装着マイクロ波バイアル中5-ブロモ-2-フルオロピリミジン1.0g、5.6mmol、1.0当量2-4-フルオロフェニル-2-メチルプロパン-1-アミン1.05g、6.3mmol、1.1当量/イソプロパノール12mLの溶液に炭酸カリウム3.68g、11.2mmol、2.0当量を加えた。バイアルにマイクロ波バイアルキャップを装着し、45分間120°Cに加熱した。この反応混合物を濾過してその固体炭酸カリウムを除去し、真空で濃縮した。その残留物をEtOAc及び水に溶解させた後、その有機層をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィーによる精製3~5MeOH/DCMにより表題化合物が黄色の固形物1.15g、65としてもたらされたmzMH3242。3-2-2-4-フルオロフェニル-2-メチルプロピルアミノピリミジン-5-イルベンズアミド撹拌棒装着マイクロ波バイアルに固体としての5-ブロモ-N-2-4-フルオロフェニル-2-メチルプロピルピリミジン-2-アミン75mg、0.23mmol、1.0当量、3-カルボキシアミノフェニルボロン酸25mg、0.35mmol、1.5当量及びdppfPdCl218mg、0.23mmol、1.0当量を加えた。バイアルにゴム隔膜を取り付け、5分間窒素流でパージした。窒素スパージ済みジオキサン1mL及び2NK2CO3水溶液0.5mLをシリンジにより加え、そうしてそのゴム隔膜を素早くマイクロ波バイアルキャップで置き換えた。反応をマイクロ波反応器中125°Cで30分間加熱した後、LCMS分析は、そのアリールブロミドが消費されたことを示した。この反応混合物をEtOAcで希釈した。その有機層を飽和NaHCO3水溶液で1回そしてブラインで1回洗浄した。合わせた水層をEtOAcで1回洗浄し、そうして合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、そうして真空で濃縮した。シリカゲルクロマトグラフィー3~10MeOH/DCMによる精製により表題化合物が淡黄色の固形物44mg、52としてもたらされたmzMH3653。実施例10:1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメタンアミンの調製1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブタンカルボニトリル2-クロロ-3-フルオロピリジン80.0g、611mmol、1.0当量シクロブタンカルボニトリル49.5g、611mmol、1.0当量/トルエン500mLの0°C溶液にナトリウムヘキサメチルジシラジド2.0M/THF、306mL、612mmol、1.0当量を滴下式で加えた。得られた混合物をゆっくり室温まで温め、一晩撹拌した。反応をこのあと水500mLでクエンチし、そうしてその有機層を水層から分離させた。その水層をEtOAc2×300mLで抽出し、そうして合わせた有機相を飽和ブライン溶液で洗浄し2×400mL、Na2SO4で乾燥させ、濃縮して、粗製の黄色の油状物を得、そうしてシリカゲル2~10EtOAc/ヘキサンでのクロマトグラフィー処理により、1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブタンカルボニトリル88g、83を淡黄色の油状物として得た。1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメタンアミン1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブタンカルボニトリル88g、500mmol、1.0当量/THF400mLの0°C溶液にLAH2M/THF、575mL、1.15molを1時間かけて滴下式で加えた。この反応をこのあと室温まで温め、15分間撹拌した。反応が完結した後、元の0°Cまで冷却させ、ゆっくり水43mL、3NNaOH43mL、及び水125mLでクエンチした。クエンチした反応を30分間撹拌し、その後セライトに通して濾過した。その濾液を濃縮し、真空で乾燥させて、1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメタンアミン80g、88を粗製黄色油状物として得、これを精製することなく用いた。実施例11:2-6-ジフルオロメトキシピリジン-2-イルプロパン-2-アミンの調製2-6-フルオロピリジン-2-イル-2-メチルプロパンニトリル2,6-ジフルオロピリジン69.6g、605mmol、1.0当量イソブチロニトリル41.7g、610mmol、1.0当量/トルエン500mLの0°C溶液にナトリウムヘキサメチルジシラジド2.0M/THF、302mL、605mmol、1.0当量を滴下式で加えた。得られた混合物をゆっくり室温まで温め、一晩撹拌した。反応をこのあと水500mLでクエンチし、そうしてその有機層を水層から離した。この水層をEtOAc2×300mLで抽出し、そうして合わせた有機相を飽和ブライン溶液2×400mLで洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、濃縮して粗製の黄色の油状物を得、そうしてシリカゲル2~10EtOAc/ヘキサンでクロマトグラフィー処理して、2-6-フルオロピリジン-2-イル-2-メチルプロパンニトリル55.7g、56を透明の油状物として得た。2-6-メトキシピリジン-2-イル-2-メチルプロパンニトリル2-6-フルオロピリジン-2-イル-2-メチルプロパンニトリル10g/メタノール30mLの溶液にナトリウムメトキシド50mLの30メタノール中溶液を加えた。この反応を1時間還流し、室温まで冷却し、酢酸エチル400mLに注ぎ入れ、そうしてブライン3×200mLで洗浄した。その有機層をNa2SO4で乾燥させ、濃縮して、2-6-メトキシピリジン-2-イル-2-メチルプロパンニトリル9.8g、92を淡黄色の油状物として得た。2-メチル-2-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-2-イルプロパンニトリル20ドラムマイクロ波バイアルに2-6-メトキシピリジン-2-イル-2-メチルプロパンニトリル7g、40mmol及び4NHCl/ジオキサン15mLを加えた。この反応をこのあと密封し、マイクロ波反応器中30分間190°Cで加熱した。この反応を上記手順を用いて6回繰り返した。この各反応を合わせ、濾過した。得られた白色の固形物を20EtOAc/ヘキサンで洗浄し、その後真空で乾燥させると、2-メチル-2-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-2-イルプロパンニトリル24.7g、77が白色の固形物としてもたらされた。2-6-ジフルオロメトキシピリジン-2-イル-2-メチルプロパンニトリル100mL丸底フラスコに2-メチル-2-6-オキソ-1,6-ジヒドロピリジン-2-イルプロパンニトリル8.2g、51mmol、1.0当量、メチルクロロジフルオロアセタート14.9g、103mmol、2.0当量、炭酸セシウム23.3g、71mmol、1.4当量、及びDMF100mLを加えた。この反応を95°Cまで加熱し、3時間撹拌した。反応をこのあと水100mLでクエンチし、EtOAc500mLで希釈した。その有機層をその水層から離した。その水層をEtOAc100mLで抽出し、そうして合わせた有機相を飽和ブライン溶液で洗浄し3×200mL、Na2SO4で乾燥させ、濃縮し、そうしてシリカゲル2~5EtOAc/ヘキサンでクロマトグラフィー処理して、2-6-ジフルオロメトキシピリジン-2-イル-2-メチルプロパンニトリル6.2g、57を透明な油状物として得た。2-6-ジフルオロメトキシピリジン-2-イル-2-メチルプロパンアミド1L丸底フラスコに2-6-ジフルオロメトキシピリジン-2-イル-2-メチルプロパンニトリル19.2g、91mmol、1当量、炭酸カリウム37.0g、270mmol、3当量、及びDMSO150mLを加えた。この反応を0°Cまで冷却し、30過酸化水素25mLをゆっくり10分かけて2mLずつ加えた。この反応をこのあと室温まで温め、1時間撹拌した。出発物質が消費された後、この反応を酢酸エチル600mLに注ぎ入れ、ブライン3×300mLで洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、そうして濃縮して、2-6-ジフルオロメトキシピリジン-2-イル-2-メチルプロパンアミド20g、97を透明な油状物として得た。メチル2-6-ジフルオロメトキシピリジン-2-イルプロパン-2-イルカルバマート500mL丸底フラスコに2-6-ジフルオロメトキシピリジン-2-イル-2-メチルプロパンアミド20.0g、91mmol、1当量及びメタノール150mLを加えた。この混合物を0°Cまで冷却し、水酸化ナトリウム溶液7.3gを150mLのメタノールに溶解、182mmol、2.0当量を加えた。この反応を2分間撹拌し、ヨードソベンゼンジアセタート40.8g、127mmol、1.4当量を加えた。この反応を2時間ゆっくり室温まで温めながら撹拌した。反応をこのあと酢酸エチル700mLに注ぎ入れ、飽和ブライン溶液で洗浄し2×400mL、Na2SO4で乾燥させ、濃縮し、そうしてシリカゲル10~20EtOAc/ヘキサンでクロマトグラフィー処理して、メチル2-6-ジフルオロメトキシピリジン-2-イルプロパン-2-イルカルバマート12.4g、55を白色の固形物として得た。2-6-ジフルオロメトキシピリジン-2-イルプロパン-2-アミン2-6-ジフルオロメトキシピリジン-2-イルプロパン-2-イルカルバマート12.4g、48mmol/アセトニトリル50mLの溶液にTMSI10mLを加えた。この反応を30分間撹拌し、その後メタノール100mL水5mLに注ぎ入れた。この混合物を濃縮し、酢酸エチル200mLに溶解させ、次いで1NNaOH2×30mLで洗浄した。その有機層を分離し、Na2SO4で乾燥させ、濃縮し、そうしてシリカゲル50EtOAc/ヘキサン、その後5~20MeOH/CH2Cl2でクロマトグラフィー処理することにより、2-6-ジフルオロメトキシピリジン-2-イルプロパン-2-アミン8.8g、92を黄色の油状物として得た。実施例12:トランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメタンアミンの調製1-3-フルオロピリジン-2-イル-3-メチレンシクロブタンカルボニトリル3-メチレンシクロブタンカルボニトリル150g、1.61mol、1当量及び2-クロロ-3-フルオロピリジン212g、1.61mmol、1当量/トルエン1Lの溶液にNaHMDS2M/THF、885mL、1.1当量を0~10°Cにて滴下で加えた。添加完了後、この反応混合物を室温まで温め、一晩撹拌し、そうしてNH4Cl飽和溶液でクエンチした。その有機層を水2×500mL及びブライン500mLで洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、濾過し、そうして濃縮して、粗製表題化合物272g、90を得たこれはさらに精製することなく次のステップで用いた。LRMSmz1891。1-3-フルオロピリジン-2-イル-3-オキソシクロブタンカルボニトリル1-3-フルオロピリジン-2-イル-3-メチレンシクロブタンカルボニトリル272g、1.45molRuCl3H2O9.0g、0.044mol/DCM1Lアセトニトリル1L水1.5L混合液の混合物に固体NaIO41235g、5.8molを10~30°Cにて少しずつ加えた。添加完了後、この反応を15°Cで1時間及び室温で一晩撹拌した。固体沈殿物を濾去し、DCM2×1000mLで洗浄した。その有機層を水2×500mL及びブライン500mLで洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、そうして濃縮すると、粗製表題化合物が暗色の固形物238g、86.3としてもたらされた。LRMSmz1911。1-3-フルオロピリジン-2-イル-3-ヒドロキシシクロブタンカルボニトリル1-3-フルオロピリジン-2-イル-3-オキソシクロブタンカルボニトリル231g、1.22mol/DCM2LMeOH200mLの溶液にNaBH4を-78°Cにて少しずつ加えた。この反応混合物を1時間-78°Cで撹拌し、メタノール水1/1混合物でクエンチした。その有機層を水500mL×3で洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、そうして濃縮した。この残留物をシリカゲル50EtOAc/ヘキサンで精製すると、表題化合物がアンバー色の油状物185.8g、77.5としてもたらされた。LRMSmz1932。トランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブタンカルボニトリル1-3-フルオロピリジン-2-イル-3-ヒドロキシシクロブタンカルボニトリル185g、0.96mol/DCM1Lの溶液にDASTを0~10°Cにて少しずつ加えた。添加完了後、反応を6時間還流した。反応を室温まで冷却し、飽和NaHCO3溶液に注ぎ入れた。この混合物を分離させ、その有機層を水で洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、そうして濃縮した。この残留物をシリカゲル100DCMで精製すると、表題化合物が8:1トランス:シス混合物の茶色の油状物116g、62としてもたらされた。この茶色の油状物107gを70°Cでトルエン110mLヘキサン330mLに溶解させた。この溶液を0°Cまで冷却し、一晩0°Cで撹拌した。その沈殿物を濾過し、ヘキサンで洗浄すると、そのトランス異性体が白色の固形物87.3g、81.6としてもたらされた。LRMSmz1951。トランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメタンアミントランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブタンカルボニトリル71g、0.37molラネーニッケル約7g/7Nメタノール700mL中アンモニアに水素60psiを2日間チャージした。反応をセライトパッドに通して濾過し、メタノールで洗浄した。その濾液を高真空下で濃縮すると、表題化合物が薄緑色の油状物70g、97.6としてもたらされた。LRMSmz1992。実施例13:t-ブチル5-ブロモピリミジン-2-イルトランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルカルバマートの調製トランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメタンアミン37.6g、190mmol5-ブロモ-2-フルオロピリミジン32.0g、181mmolDIPEA71mL、407mmolNMP200mLの混合物を一晩室温で撹拌した。この反応混合物をこのあとEtOAc1500mLで希釈し、飽和重炭酸ナトリウム500mLで洗浄した。その有機層を分離し、Na2SO4で乾燥させ、そうして濃縮した。得られた固形物をTHF600mLに溶解させ、その後DMAP14g、90mmol及びBoc2O117.3g、542mmolをゆっくり時間をかけて加えた。この反応を60°Cまで加熱し、3時間撹拌した。反応混合物をこのあと濃縮し、シリカゲルクロマトグラフィーEtOAc/ヘキサンにより精製して、59.7gのt-ブチル5-ブロモピリミジン-2-イルトランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルカルバマートを白色の固形物として得た。実施例14:1-2-トランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルアミノピリミジン-5-イル-1H-ピロール-3-カルボキサミドの調製t-ブチル5-3-シアノ-1H-ピロール-1-イルピリミジン-2-イルトランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルカルバマートt-ブチル5-ブロモピリミジン-2-イルトランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルカルバマート1.0g、2.8mmol/15mLのトルエン窒素で脱ガス済みの溶液にヨウ化銅100mg、0.6mmol、リン酸カリウム1.31g、6.2mmol、トランス-N,N’-ジメチルシクロヘキサン-1,2-ジアミン320mg、2.2mmol、及び3-シアノピロール310mg、3.6mmolを加えた。この反応を100°Cまで加熱し、2時間撹拌した。反応をこのあと濃縮し、シリカゲルクロマトグラフィーEtOAc/ヘキサンにより精製して、1.1gのt-ブチル5-3-シアノ-1H-ピロール-1-イルピリミジン-2-イルトランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルカルバマートを透明な油状物として得た。1-2-トランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルアミノピリミジン-5-イル-1H-ピロール-3-カルボキサミドt-ブチル5-3-シアノ-1H-ピロール-1-イルピリミジン-2-イルトランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルカルバマート1.1g、3.1mmol/DMSO10mLの溶液に炭酸カリウム1.3g、9.3mmolを加えた。この混合物を0°Cまで冷却し、過酸化水素3mLをゆっくり時間をかけて加えた。この反応を室温まで温め、90分間撹拌した。反応をEtOAc75mLで希釈し、ブライン50mLで3回洗浄した。その有機層をこのあとNa2SO4で乾燥させ、濾過し、そうして濃縮して粗製の固形物を得、これをシリカゲルクロマトグラフィー10MeOH/CH2Cl2により精製して、1.07gの1-2-トランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルアミノピリミジン-5-イル-1H-ピロール-3-カルボキサミドを白色の固形物として得た。この化合物を25TFA/CH2Cl2に溶解させ、1時間撹拌した。反応をこのあと濃縮し、酢酸エチル75mLに溶解させ、そうして炭酸カリウムで3回洗浄した。その有機層をこのあとNa2SO4で乾燥させ、濾過し、そうして濃縮して粗製の固形物を得、これを75酢酸エチル/ヘキサンで細砕した。エタノールスラリーを超音波処理し、濾過して、500mgの1-2-トランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルアミノピリミジン-5-イル-1H-ピロール-3-カルボキサミドを白色の固形物MH385として得た。実施例15:2-2-トランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルアミノピリミジン-5-イルチアゾール-5-カルボキサミドの調製20mLマイクロ波バイアルにt-ブチル5-ブロモピリミジン-2-イルトランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルカルバマート850mg、1.95mmol、エチルチアゾール-5-カルボキシラート459mg、2.92mmol、Cl2PdPPh32205mg、0.29mmol、Johnphos213mg、0.58mmol、Cs2CO31.9g、5.85mmol及びトルエン8mLを加えた。この反応をマイクロ波反応器中で撹拌し、30分間140°Cで加熱した。この反応混合物をこのあと酢酸エチル100mLに注ぎ入れ、NaHCO350mLで洗浄し、ブライン50mLで洗浄し、そうしてその後Na2SO4で乾燥させ、濾過し、濃縮し、そうしてシリカゲルクロマトグラフィーEtOAC/ヘキサンにより精製して、191mgのメチル2-2-t-ブトキシカルボニルトランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルアミノピリミジン-5-イルチアゾール-5-カルボキシラートを得た。この化合物をこのあとエタノール4mLに溶解させ、そうして水酸化アンモニウム2mLを加えた。この反応を60°Cまで加熱し、30分間撹拌した。反応をこのあと濃縮し、CH2Cl230mLに溶解させ、NaHCO310mLで洗浄し、ブライン10mLで洗浄し、そうしてその後MgSO4で乾燥させ、濾過し、そうして濃縮した。この粗製の固形物をCH2Cl25mLに再溶解させ、TFA2mLを加えた。この反応を30分間室温で撹拌し、濃縮し、そうしてその後逆相クロマトグラフィーにより精製して、51mgの2-2-トランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルアミノピリミジン-5-イルチアゾール-5-カルボキサミドを白色の固形物MH3851として得た。実施例16:4-フルオロ-3-2-トランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルアミノピリミジン-5-イル-2-ヒドロキシベンズアミドの調製4-フルオロ-3-2-トランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルアミノピリミジン-5-イル-2-メトキシベンゾニトリル250mL丸底フラスコにt-ブチル5-ブロモピリミジン-2-イルトランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルカルバマート5.0g、11.0mmol、3-ブロモ-6-フルオロ-2-メトキシフェニルボロン酸2.7g、11.0mmol、dppfPdCl20.80g、1.1mmol、ジオキサン25mL窒素で10分間脱ガス済み、K2CO33.0g、22mmol、及び水4mLを加えた。この混合物を95°Cまで加熱し、一晩撹拌した。反応混合物をこのあと酢酸エチル200mLに注ぎ入れ、NaHCO350mL及びブライン50mLで順次に洗浄し、そうしてその後Na2SO4で乾燥させ、濾過し、濃縮し、そうしてシリカゲルクロマトグラフィーにより精製して、2.4g4.1mmolの5-3-ブロモ-6-フルオロ-2-メトキシフェニル-N-トランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルピリミジン-2-アミンを淡黄色の固形物として得た。この固形物にシアン化亜鉛0.76g、6.5mmol、PdPPh342.9g、2.5mmol、及びDMF25mLを加えた。この混合物を2時間100°Cに加熱し、その後EtOAcで希釈し、飽和NaHCO3水溶液及びブラインで洗浄した。その有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮し、そうして逆相クロマトグラフィーを用いて精製し、1.1グラムの4-フルオロ-3-2-トランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルアミノピリミジン-5-イル-2-メトキシベンゾニトリルを得た。4-フルオロ-3-2-トランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルアミノピリミジン-5-イル-2-ヒドロキシベンズアミド4-フルオロ-3-2-トランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルアミノピリミジン-5-イル-2-メトキシベンゾニトリル1.0g、1.9mmol、K2CO30.8g、5.7mmol、及びDMSO5mLを丸底フラスコ中に合わせ、0°Cまで冷却した。H2O28.0mLの35溶液を滴下で加えた。この反応を室温まで温め、1時間撹拌した。反応混合物をEtOAcで希釈し、飽和NaHCO3水溶液及びブラインで洗浄した3回。その有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、そうして濃縮し、そして逆相クロマトグラフィーにより精製して、0.55g1mmolの4-フルオロ-3-2-トランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルアミノピリミジン-5-イル-2-メトキシベンズアミドを白色の固形物として得た。この化合物をピリジン6mL及びLiI1.22g、9mmolと混合し、マイクロ波反応器中15分間125°Cで加熱した。この反応混合物をEtOAcで希釈し、飽和NaHCO3水溶液及びブラインで洗浄した。その有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、そうして濃縮し、そして逆相クロマトグラフィーにより精製して、163mgの4-フルオロ-3-2-トランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルアミノピリミジン-5-イル-2-ヒドロキシベンズアミドを白色の固形物MH4301として得た。実施例17:2-2-2-1-3-クロロピリジン-2-イルシクロブチルメチルアミノピリミジン-5-イルチアゾール-5-イルアセトアミドの調製50mL丸底フラスコにt-ブチル5-ブロモピリミジン-2-イル1-3-クロロピリジン-2-イルシクロブチルメチルカルバマート1.0g、2.2mmol、PdPPh340.25g、0.22mmol、六メチル二スズ0.92mL、2.2mmol、LiCl0.25g、5.9mmol、及びジオキサン10mLを加えた。この混合物を1時間90°Cに加熱した。得られた暗褐色溶液に2-2-ブロモチアゾール-5-イルアセトニトリル0.89g、4.4mmol、PdPPh340.076g、0.066mmol、及びCuI4.2g、22.2mmolを加えた。この反応混合物を1時間90°Cで撹拌した。反応をこのあと室温まで冷却し、酢酸エチル50mLで希釈し、そうしてセライトに通して濾過した。その濾液を水30mL及びブライン30mLで洗浄した。その有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、そうして濃縮し、そしてシリカゲルクロマトグラフィーEtOAc/ヘキサンにより精製して、222mgのt-ブチル1-3-クロロピリジン-2-イルシクロブチルメチル5-5-シアノメチルチアゾール-2-イルピリミジン-2-イルカルバマートを粘稠な茶色の油状物として得た。この化合物に炭酸カリウム185mg、1.3mmol及びDMSO3mLを加えた。この混合物を0°Cまで冷却し、過酸化水素0.5mLをゆっくり時間をかけて加えた。この反応を室温まで温め、1時間撹拌した。反応をEtOAc75mLで希釈し、ブライン50mLで3回洗浄した。その有機層をこのあとNa2SO4で乾燥させ、濾過し、そうして濃縮して粗製の固形物を得、これを逆相クロマトグラフィーにより精製して、48mgのt-ブチル5-5-2-アミノ-2-オキソエチルチアゾール-2-イルピリミジン-2-イル1-3-クロロピリジン-2-イルシクロブチルメチルカルバマートを白色の固形物として得た。この化合物を25TFA/CH2Cl2に溶解させ、10分間撹拌した。この反応をこのあと濃縮し、酢酸エチル75mLに溶解させ、そうして飽和重炭酸ナトリウム溶液で3回洗浄した。その有機層をNa2SO4で乾燥させ、濾過し、そうして濃縮して、39mgの2-2-2-1-3-クロロピリジン-2-イルシクロブチルメチルアミノピリミジン-5-イルチアゾール-5-イルアセトアミドを白色の固形物MH4151として得た。実施例18:3-2-トランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルアミノピリミジン-5-イル-4-ヒドロキシ-N-メチルベンズアミドの調製3-2-トランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルアミノピリミジン-5-イル-4-ヒドロキシ安息香酸20mLマイクロ波管に5-ブロモ-N-トランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルピリミジン-2-アミン1.2g、3.8mmol、メチル4-ヒドロキシ-3-4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イルベンゾアート1.1g、4.0mmol、dppfPdCl20.25g、0.38mmol、ジオキサン15mL、K2CO31.4g、10.1mmol、及び水3mLを加えた。この混合物を135°Cまで加熱し、15分間撹拌した。この反応混合物をこのあと酢酸エチル200mLに注ぎ入れ、ブライン50mLで洗浄し、そうしてNa2SO4で乾燥させ、濾過し、濃縮し、そうしてシリカゲルクロマトグラフィーEtOAc/ヘキサンにより精製して、0.65gのメチル3-2-トランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルアミノピリミジン-5-イル-4-ヒドロキシベンゾアートを黄褐色の固形物として得た。この化合物をメタノール7mLに溶解させ、KOH2mLの3N水溶液を加えた。この反応を1時間80°Cで撹拌し、その後濃縮した。この粗製の残留物を逆相クロマトグラフィーにより精製して、0.24gの3-2-トランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルアミノピリミジン-5-イル-4-ヒドロキシ安息香酸を白色の固形物として得た。3-2-トランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルアミノピリミジン-5-イル-4-ヒドロキシ-N-メチルベンズアミド50mL丸底フラスコに3-2-トランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルアミノピリミジン-5-イル-4-ヒドロキシ安息香酸147mg、0.36mmol、HATU204mg、0.54mmol、HOBT72mg、0.54mmol、メチルアミンヒドロクロリド239mg、3.6mmol、DIPEA187μL、1.1mmol、及びDMF1.5mLを加えた。この反応混合物を一晩室温で撹拌した。反応混合物を濃縮し、逆相クロマトグラフィーにより精製して、93mgの3-2-トランス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルアミノピリミジン-5-イル-4-ヒドロキシ-N-メチルベンズアミドを白色の固形物MH=412.1として得た。実施例19:6-2-2-3-クロロピリジン-2-イルプロパン-2-イルアミノピリミジン-5-イルイミダゾ[2,1-b]チアゾール-3-カルボキサミドの調製2-ブロモ-1-2-2-3-クロロピリジン-2-イルプロパン-2-イルアミノピリミジン-5-イルエタノンジオキサン50mL、脱ガス済みの撹拌溶液に5-ブロモ-N-2-3-クロロピリジン-2-イルプロパン-2-イルピリミジン-2-アミン3.0g、12mmol、Cl2PdPPh320.65g、1.2mmol、及びトリブチル1-エトキシビニルスズ2.66mL、13.8mmolを加えた。この反応を90°Cまで加熱し、2時間撹拌した。反応をこのあと濃縮し、その後EtOAc100mL及びフッ化カリウム50mLの飽和水溶液を加えた。この混合物を10分間撹拌し、その後セライトのパッドに通して濾過した。この濾液を濃縮し、その後THF20mL水20mLに溶解させた。NBS4.9g、27.6mmolをこのあと加え、そうしてこの反応を室温にて20分間撹拌した。反応混合物を酢酸エチル200mLに注ぎ入れ、飽和重炭酸ナトリウム水溶液50mLで洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、濾過し、濃縮し、そうしてシリカゲルクロマトグラフィーにより精製して、1.5gの2-ブロモ-1-2-2-3-クロロピリジン-2-イルプロパン-2-イルアミノピリミジン-5-イルエタノンを白色の粉末として得た。6-2-2-3-クロロピリジン-2-イルプロパン-2-イルアミノピリミジン-5-イルイミダゾ[2,1-b]チアゾール-3-カルボキサミド20ドラムバイアルに2-ブロモ-1-2-2-3-クロロピリジン-2-イルプロパン-2-イルアミノピリミジン-5-イルエタノン103mg、0.28mmol、エチル-2-アミノチアゾール-4-カルボキシラート48mg、0.28mmol、及びメチルエチルケトン2mLを加えた。この混合物を密封管中で90°Cに加熱し、一晩撹拌した。反応を濃縮し、シリカゲルクロマトグラフィーEtOAc/ヘキサンにより精製して、33mgのエチル6-2-2-3-クロロピリジン-2-イルプロパン-2-イルアミノピリミジン-5-イルイミダゾ[2,1-b]チアゾール-3-カルボキシラートを黄褐色の固形物として得た。この化合物をメタノール1mLに溶解させ、水酸化アンモニウム3mLを加えた。得られた混合物をマイクロ波反応器中135°Cに加熱し、15分間撹拌した。反応を濃縮し、その後HBTU68mg、179μmol、HOBt24mg、179μmol、NH4Cl48mg、1.1mmol、DIPEA78μL、441μmol、及びNMP2mLを加えた。この反応を2時間撹拌し、その後直接逆相クロマトグラフィーにより精製して、18mgの6-2-2-3-クロロピリジン-2-イルプロパン-2-イルアミノピリミジン-5-イルイミダゾ[2,1-b]チアゾール-3-カルボキサミドをオフホワイト色の固形物MH4141として得た。実施例20:4-2-シス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルアミノピリミジン-5-イルピコリンアミドの調製4-2-クロロピリミジン-5-イルピコリノニトリル4-ブロモピコリノニトリル11.8g、74.5mmol、2-クロロピリミジン-5-イルボロン酸15.0g、82.0mmol、dppfPdCl25.5g、7.45mmol、ジオキサン150mL、窒素で脱ガス済み、及び2NK2CO3水溶液33mLを丸底フラスコ中に合わせ、一晩100°Cで加熱した。この高温混合物をセライトのパッドに通して濾過し、EtOAcで希釈し、水で洗浄し、濃縮し、そうしてシリカゲルクロマトグラフィーを用いて精製して、4-2-クロロピリミジン-5-イルピコリノニトリルを褐色の固形物2.1g、13として得た。4-2-シス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルアミノピリミジン-5-イルピコリンアミド4-2-クロロピリミジン-5-イルピコリノニトリル0.9g、4.2mmol、3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメタンアミン1.0g、5.0mmol、DIPEA1mL、及びACN20mLを混合し、4時間90°Cで加熱した。この反応混合物を濃縮し、EtOAcで希釈し、そうして飽和NaHCO3水溶液及びブラインで洗浄した。その有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮し、そうして逆相クロマトグラフィーを用いて精製して、4-2-シス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルアミノピリミジン-5-イルピコリノニトリルを透明な油状物として得たシス異性体が最初に溶離する。この化合物をこのあとDMSO3mL、K2CO3200mg、及びH2O22mLで処理した。この反応混合物を4時間撹拌し、その後EtOAcで希釈し、ブラインで洗浄した。その有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮し、そうして逆相クロマトグラフィーを用いて精製して、93mgの4-2-シス-3-フルオロ-1-3-フルオロピリジン-2-イルシクロブチルメチルアミノピリミジン-5-イルピコリンアミドをオフホワイト色の固形物mzMH3972として得た。実施例21:速骨格筋原線維の調製及びアッセイ速骨格筋原線維の調製ウサギ骨格筋原線維をHerrmannetal72557263の方法に従って調製した。氷上で貯蔵しておいた、Pel-FreezBiologicalsArkansasから購入のウサギ腰筋から、筋原線維を、注文から2日以内の間に、調製した。ミンチした筋肉をOmni-Macroホモジナイザーを用いて5mMEDTA及び0.5TritonX-100含有10体積の氷冷標準バッファー50mMTris、pH7.4、0.1M酢酸カリウム、5mMKCl、2mMDTT、0.2mMPMSF、10μMロイペプチン、5μMペプスタチン、及び0.5mMナトリウムアジドにホモジナイズした。低速遠心10分間3000rpmにより筋原線維を回収し、細胞膜を確実に除去するためバッファー含有TritonX-100中で2回洗浄した。Triton洗浄の後、筋原線維を2mM酢酸マグネシウム含有標準バッファー中で3回洗浄した。アッセイバッファー12mMPIPES、pH6.8、60mMKCl、1mMDTT中で最終洗浄を行い、液体窒素中-80°C瞬間凍結貯蔵するための10スクロースにもっていった。速骨格筋原線維の活性化特許製品であるPUMA商標アッセイ装置例えば、米国特許第6,410,254号明細書、同第6,743,599号明細書、同第7,202,051号明細書、及び同第7,378,254号明細書を参照されたいを用いて筋肉筋原線維調製物の酵素活性を測定することにより速線維活性化物質を特定した。機械ホモジナイズし、洗浄剤トリトンX-100で洗浄して細胞膜を除去してあるウサギ骨格筋およそ90速線維から筋原線維調製物はなっていた。この調製物はすべての筋節構成員を天然の配置に保持し、酵素活性はなおカルシウムによって調節されていた。筋原線維懸濁液及びその筋原線維の酵素活性をその最大値の25まで増大させるのに十分なカルシウムの濃度pCa25と呼ぶを用いて化合物は試験された。酵素活性は、ピルビン酸キナーゼ乳酸デヒドロゲナーゼ連結酵素系を介して追跡された。このアッセイはNADHを酸化することによりミオシン生成ADPをATPに再生するものであり、340nmにおける吸収の変化をもたらす。バッファー系は、pH6.8の12mMPipes、2mMMgCl2、1mMDTTであったPM12バッファー。データは、化合物が酵素活性を40だけ増大させた濃度である、AC1.4として記録された。結果は後の表2にまとめられている。実施例22:骨格筋からの筋節タンパク質の調製及びアッセイ粉末調製1.体積は、ミンチした筋肉の約1000g当たりで記載されている。2.チーズクロスを予めカットし10分間水中で煮沸しておく。水気を切り、乾燥させる。3.チキン胸肉を予冷却しておいた肉挽き器でミンチする。4.2Lの0.1MKCl0.15MK-ホスファートpH6.5中で撹拌しながら4°Cで10分間抽出する。JLA中4°C10分5000rpmで高速回転する。ペレットを回収する。5.2Lの0.05MNaHCO3で撹拌しながら5分間ペレットを抽出する。JLA中4°C10分5000rpmで高速回転する。ペレットを回収する。抽出をもう一回繰り返す。6.濾過した残留物を2Lの1mMEDTApH7.0で10分間撹拌しながら抽出する。7.2LのH2Oで5分間撹拌しながら抽出する。JLA中4°C15分10000rpmで高速回転する。注意を払いながらペレットを回収する一部はゆるいゼラチン状になっているだろう。8.アセトンで5回抽出する各2Lのアセトンで10分間撹拌しながら。チーズクロスに通して軽く絞る。アセトン抽出はすべて室温で行う。アセトンは4°Cに予冷却しておく。9.乾燥:濾過した残留物を大型ガラストレイ中チーズクロス上に広げて置き、一晩フード中に放置しておく。残留物が乾燥したら、広口プラスチックボトルの中に入れ、20°Cで貯蔵する。代替粉末調製ZotPotterPrepBiochem11pp381395を参照1.心筋左室を切開する。心膜組織及び脂肪を可能なかぎり多く除去する。予冷却された肉挽き器で挽く。秤量する。2.5体積の抽出バッファーを調製する後を参照。肉をブレンダーでホモジナイズするブレンドには15秒の間隔を置いて4回15秒。既に調製した5体積から取った1体積重量/体積のバッファーでこれを行う。このホモジネートを元の抽出バッファーに加え、よく混合されるまで撹拌する5分。3.大型ポリプロピレンストレイナー中1層のチーズクロスに通して濾過する。先と同じように元の5体積の抽出バッファーに再懸濁させる。4.ステップ3をあと4回繰り返す。最後には、抽出バッファーに再懸濁させるのではなくステップ5に進む。ペレットは黄白色であるはずである。5.3体積元の重量に対しての95冷エタノールに再懸濁させる。5分間撹拌し、先と同じようにチーズクロスに通して絞り、あと2回繰り返す。6.絞った残留物を秤量し、その後3体積新重量/体積の冷ジエチルエーテルに再懸濁させる。7.ステップ6を全部で3回繰り返す。8.ガラストレイ中チーズクロス上に単層で一晩放置しておく。9.乾燥したら、粉末を回収し、秤量し、広口ジャー中4°Cで貯蔵する。抽出バッファー:50mMKCl、5mMTrispH8.050倍濃縮液として調製する。2Lには:250mMTrispH8.0[TrisBase121.14g/mol、60.6g;濃HClでpH8.0に]、その後2.5MKCl74.55g/mol、372gを加える。アクチン調製1.1グラムの粉末当たり20mlのバッファーA後を参照、以下のステップのそれぞれにおいては使用直前にBME及びATPを加えるで先に説明したように粉末を抽出する10g当たり200ml。150gの粉末には4L大型ビーカーを使用する。激しく混合して粉末を溶解させる。4°Cで撹拌する30分間。2.数層のチーズクロスに通して絞ることにより水和粉末と抽出物を分離するチーズクロスは1-2分間マイクロ波湿加熱することにより予滅菌しておく。3.この残留物を同じ体積のバッファーAで再抽出し、抽出物を合わせる。4.JLA10ローターで1時間10Krpmで高速回転する4°C。二層のチーズクロスに通して上澄み液を回収する。5.ATPを0.2mMまで、MgCl2を50mMまで加える。4°Cの撹拌プレート上で60分間撹拌し、アクチンを重合させて擬似結晶体を形成させる。6.ゆっくり時間をかけて固体KClを0.6M45g/lまで加える。30分間4°Cで撹拌する。7.JLA10ローター中10Krpmで1時間高速回転する。8.解重合:バッファーAでペレットの表面を素早く濯ぎ洗いし、洗い液を捨てる。それぞれのチューブに少量のバッファーAを加えて全部のチューブ中にある全体最終再懸濁液体積の半分未満を使う氷上で予インキュベーションすることによりペレットを軟化させる。細胞スクレーパーで先ずハンドによりペレットを再懸濁させて合わせる。25mlピペット及び電動ピペッターを用いて余りのバッファーでチューブを洗浄し、強くチューブの側面からアクチンを取り除く。大型ダウンス型ホモジナイザー中氷上冷バッファーAにホモジナイズする。前半で抽出された粉末1グラム当たり3mlを用いる。9.48時間かけて4交換でバッファーAに対して透析させる。10.透析したアクチンを回収し、45Tiローター中40Krpmで1.5時間高速回転する4°C。11.上澄み液を回収するG-アクチン。ゲル分析及びタンパク質濃度の測定のためにサンプルを取っておく。12.G-アクチンを重合して貯蔵するためには、KClを50mMまで3Mストック液から、MgCl2を1mMまで、及びNaN3を0.02まで10ストック液から加える。4°Cで貯蔵する。凍結することはしない。バッファーA:2mMトリス/HCl、0.2mMCaCl2、0.5mM36μl/L2-メルカプトエタノール、0.2mMNa2ATP新鮮品添加、及び0.005Na-アジド;pH8.0。骨格筋ミオシンの精製参照:MargossianSSandLoweySMethodsEnzymol8555123;及びGoldmannWHandGeevesMAAnalBiochem192555溶液A:0.3MKCl、0.15Mリン酸カリウム、0.02MEDTA、0.005MMgCl2、0.001MATP、pH6.5。溶液B:1MKCl、0.025MEDTA、0.06Mリン酸カリウム、pH6.5。溶液C:0.6MKCl、0.025Mリン酸カリウム、pH6.5。溶液D:0.6MKCl、0.05Mリン酸カリウム、pH6.5。溶液E:0.15Mリン酸カリウム、0.01MEDTA、pH7.5。溶液F:0.04MKCl、0.01Mリン酸カリウム、0.001MDTT、pH6.5。溶液G:3MKCl、0.01Mリン酸カリウム、pH6.5。手順はすべて4°Cで行われた。1.およそ1000gの骨格筋例えばウサギ骨格筋を得てくる。2.2回挽く;撹拌しながら15分間2Lの溶液Aで抽出する;4Lの冷H2Oを加え、ガーゼに通して濾過する;冷H2Oで希釈して0.04のイオン強度にする約10-倍;3時間沈降させる;GSAローター中15分間7,000rpmで沈殿物を回収する。3.220mlの溶液Bにペレットを分散させる;6Lの溶液Cに対して一晩透析させる;ゆっくり時間をかけて約400mlの等体積冷蒸留H2Oを加える;30分間撹拌する;GSAローター中で10分間10,000rpmで遠心分離する。4.上澄み液を1時間19,000rpmで遠心分離する。5.上澄み液を0.04のイオン強度まで希釈する約8-倍;一晩ミオシンを沈降させる;GSAローターで10分間10,000rpmで遠心分離することにより約5-6Lのフワフワしたミオシン沈殿物を回収する。6.最少量の溶液Gにペレットを再懸濁させる;2Lの溶液Dに対して一晩透析させる;硝酸セルロースチューブ中、2時間19,000rpmで遠心分離する;チューブに穴を開け、ミオシンと脂肪不溶ペレットを分離する。7.上澄み液を5~10mg/mlまで希釈し、溶液Eに対して強く透析し、DEAE-セファデックスカラムに投入する。8.溶液Eで予備平衡させる;500~600gミオシンを30ml/時で適用する;350mlの溶液Eで洗浄する;0~0.5MKCl/溶液Eの線型勾配で溶離する2×1リットル;10mlフラクションを回収する;ミオシンフラクションを貯留する>0.1MKCl;溶液Fに対して一晩透析させることにより濃縮する;30分間25,000rpmで遠心分離する;先と同じように貯蔵する。9.このミオシンをこのあとEDTAの存在下にキモトリプシン又はパパインで切断してS1フラグメント[これはATPアーゼ活性に至適な低塩条件では可溶であるMargossian、上記を参照]を作出する。調製及びアッセイウサギ腰筋塩抽出物からの沈殿によりミオシンを調製し、その後キモトリプシンでの消化により可溶S1フラクションを調製するMargossianandLowey1982。先に説明したように先ず心筋のエーテル粉末を調製することによりアクチンを精製するZotHGandPotterJDPreparativeBiochemistry11381395。その後、何回もの遠心分離と透析によりアクチンをフィラメント様状態と可溶状態との間で循環させるSpudichJAandWattSJBiolChem24648664871。エーテル粉末からトロポミオシンを抽出し、pH依存沈殿その後53及び65で逐次硫酸アンモニウムカットすることにより他のタンパク質から分離させたSmillieLBMethodsEnzymol85PtB23441。トロポニンをTnC、TnT、及びTnIの原型複合体として単離する。エーテル粉末を高塩バッファーで抽出する。30及び45の逐次硫酸アンモニウムカットを行う;この沈殿物を低塩バッファーに透析させることにより可溶化し、その後25~350mMKCl勾配でのDEAEToyopearlカラムで精製する。アクチンの不存在下で極低基礎ATPアーゼを天然に有していたミオシンを除いていずれの構成員にも測定可能なATPアーゼは存在していない。スクリーニングに先立ち、アクチンフィラメントの最大カルシウム調節を達成させるため、このアクチン、トロポミオシン、及びトロポニン複合体を所望比例えば、7:1:1で一緒に混合する。スクリーニングは、25活性化をもたらす濃度で行う。筋収縮の間このカルシウム濃度は生理的範囲にある。反応中のADPの発生を測定するため、アクチンにピルビン酸キナーゼ/乳酸デヒドロゲナーゼ/NADH連結酵素系PK/LDHを加える。ミオシンを別個に保持し、そして調節された細フィラメントに加えて反応を開始させる。NADHの酸化をリアルタイムでモニターすると、結果として、反応速度曲線が得られる。化合物をDMSOに溶解させ、384ウェルプレートの各底に10~40μg/mlの最終濃度でスポットする。本明細書で記載した手順と同じような手順を用いて、また市販の例えば、Sigma-Aldrich又は当業者なら容易に合成できる試薬及び中間体を利用して、表2の各化合物を合成、特性評価及び試験した。AC1.4値は実施例21に記載の手順に従って測定されたそして記録された中心AC1.4値は:A=<1uM;B=1~10uM;C=10~20uM;D=>20uMである。本発明をここまで本明細書で記載した特定の実施形態に関連付けて説明してきたが、当業者なら、本発明の真の思想及び範囲から逸脱することなくさまざまな変更をなし得ること及び等価体を置き換え得ることは理解されるべきである。加えて、本発明の目的、思想及び範囲に、特定の状況、物質、物質の組成物、及び/又は方法を適応させるためには改変もなされ得る。そのような改変は、すべて、本明細書に付属の特許請求の範囲の中にあるものとする。"