"本明細書中に記載される発明。1.本発明の一般的な説明特定の実施形態では、本発明は、式Iの化合物またはその塩を提供する:式中、nは10~2500であり;R1およびR2は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、NO2、CN、N3、-N=C=O、-CR=NNR2、-POOR2、-POX2、9~30員のクラウンエーテルであるか、または脂肪族、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する3~8員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する8~10員の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環から選択される、任意に置換された基であるか、または検出可能な部分であり;Xはそれぞれ独立してハロゲンであり;Rはそれぞれ独立して、水素であるか、または脂肪族、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する3~8員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環から選択される任意に置換された基であり;L1およびL2は、それぞれ独立して、原子価結合であるか、または二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のC1~12炭化水素鎖であり、L1およびL2の0~6個のメチレン単位は、独立して、-Cy-、-O-、-NR-、-S-、-OCO-、-COO-、-CO-、-SO-、-SO2-、-NRSO2-、-SO2NR-、-NRCO-、-CONR-、-OCONR-または-NRCOO-で置き換えられており、ここで、-Cy-はそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された3~8員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する、任意に置換された8~10員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環である。本発明は、例えば、以下を提供する:項目1式Iの化合物またはその塩:式中、nは10~2500であり;R1は、水素、ハロゲン、NO2、CN、N3、-N=C=O、-CR=NNR2、-POOR2、-POX2、9~30員のクラウンエーテルまたは検出可能な部分であり;Xはそれぞれ独立してハロゲンであり;Rはそれぞれ独立して、水素であるか、または任意に置換された脂肪族基であり;L1およびL2は、それぞれ独立して、原子価結合であるか、または二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のC1~12アルキレン鎖であり、ここでL1およびL2の0~6個のメチレン単位は、独立して、-Cy-、-O-、-NR-、-S-、-OCO-、-COO-、-CO-、-SO-、-SO2-、-NRSO2-、-SO2NR-、-NRCO-、-CONR-、-OCONR-または-NRCOO-で置き換えられており、ここで、-Cy-はそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された3~8員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する、任意に置換された8~10員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環であり;R2は、t-ブチル、5-ノルボルネン-2-イル、オクタン-5-イル、-C≡CH、-CH2C≡CH、-CH2CH2C≡CH、-CH2CH2CH2C≡CH、N3であるか、フェニル、ピリジル、ナフチル、ピレニル、トリアゾリル、イミダゾリル、フタルイミド、テトラゾリル、フラニルまたはピラニルから選択される任意に置換された環、エポキシド環、クラウンエーテル、検出可能な部分、-POOR2または-POX2である。項目2R1は、水素、ハロゲン、NO2、CN、N3、-N=C=O、-CH=NNR2、-POOH2、-POCl2、9~30員のクラウンエーテルまたは検出可能な部分であり;L1およびL2は、独立して、-O-、-S-、-NH-、-COO-、-Cy-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NH-O-、-O-Cy-CH2NH-O-、-OCH2-、-OCH2CO-、-OCH2CH2CO-、-OCH2CH2O-、-OCH2CH2S-、-OCH2CH2COO-、-OCH2CH2NH-、-OCH2CH2NHCO-、-OCH2CH2CONH-、-NHCOCH2CH2COO-、-OCH2CH2NHCOCH2CH2COO-、-OCH2CH2NHCOCH2OCH2COO-、-OCH2CH2NHCOCH2OCH2CONH-、-CH2CONH-、-CH2CONHNH-または-OCH2CH2NHNH-であり;R2は、-C≡CH、-CH2C≡CH、-CH2CH2C≡CH、-CH2CH2CH2C≡CH、N3、エポキシド環、クラウンエーテル、検出可能な部分、-POOH2または-POCl2であるか、またはCN、N3、NO2、-CH3、-CH2N3、t-ブチル、5-ノルボルネン-2-イル、オクタン-5-イル、-CH=CH2、-C≡CH、-CH2C≡CH、-CH2CH2C≡CH、-CH2CH2CH2C≡CH、Cl、Br、I、F、-NH2、-OH、-SH、-CO2H、-COH、-CH2NH2、-CH2OH、-CH2SH、-CH2CO2H、-CH2COH、-COC1~6脂肪族、-NHCOC1~6脂肪族、-NHCONH-、-NHCONHC1~6脂肪族、-NHCSNH-、-NHCSNC1~6脂肪族2、-NHCOOC1~6脂肪族、-NHNH2、-NHNHCOC1~6脂肪族、-NHNHCONH2、-NHNHCONHC1~6脂肪族、-NHNHCOOC1~6脂肪族、-CONH2、-CONHC1~6脂肪族2、-CONHNH2、-CSNC1~6脂肪族2、-OCONHC1~6脂肪族、-COCOC1~6脂肪族、-COCH2COC1~6脂肪族、-SO2C1~6脂肪族、-SO2OC1~6脂肪族、-OSO2C1~6脂肪族、-SO2NHC1~6脂肪族、-SOC1~6脂肪族、-NHSO2NHC1~6脂肪族、-NHSO2C1~6脂肪族、-PO2C1~6脂肪族、-POC1~6脂肪族2、-OPOC1~6脂肪族2または-OPOOC1~6脂肪族2で任意に置換されたフェニル環、ピリジル環、ナフチル環、ピレニル環、トリアゾリル環、イミダゾリル環、フタルイミド環、テトラゾリル環、フラニル環またはピラニル環である、項目1に記載の化合物。項目3R2が、-C≡CH、-CH2C≡CH、-CH2CH2C≡CH、-CH2CH2CH2C≡CH、N3、エポキシド環、クラウンエーテル、検出可能な部分、-POOH2、-POCl2であるか、またはCN、N3、NO2、-CH3、-CH2N3、t-ブチル、5-ノルボルネン-2-イル、オクタン-5-イル、-CH=CH2、-C≡CH、-CH2C≡CH、-CH2CH2C≡CH、-CH2CH2CH2C≡CH、Cl、Br、I、F、-NH2、-OH、-SH、-CO2H、-COH、-CH2NH2、-CH2OH、-CH2SH、-CH2CO2H、-CH2COH、-COC1~6脂肪族、-NHCOC1~6脂肪族、-NHCONH-、-NHCONHC1~6脂肪族、-NHCSNH-、-NHCSNC1~6脂肪族2、-NHCOOC1~6脂肪族、-NHNH2、-NHNHCOC1~6脂肪族、-NHNHCONH2、-NHNHCONHC1~6脂肪族、-NHNHCOOC1~6脂肪族、-CONH2、-CONHC1~6脂肪族2、-CONHNH2、-CSNC1~6脂肪族2、-OCONHC1~6脂肪族、-COCOC1~6脂肪族、-COCH2COC1~6脂肪族、-SO2C1~6脂肪族、-SO2OC1~6脂肪族、-OSO2C1~6脂肪族、-SO2NHC1~6脂肪族、-SOC1~6脂肪族、-NHSO2NHC1~6脂肪族、-NHSO2C1~6脂肪族、-PO2C1~6脂肪族、-POC1~6脂肪族2、-OPOC1~6脂肪族2または-OPOOC1~6脂肪族2で任意に置換されたフェニル環である、項目2に記載の化合物。項目4R1またはR2のいずれかが、から選択される検出可能な基である、項目2に記載の化合物。項目5式Iの化合物またはその塩:式中、nは10~2500であり;R1は、Cl、Br、I、F、-NH2、-OH、-SH、-CO2H、-COH、-COC1~6脂肪族、-NHCOC1~6脂肪族、-NHCONH2、-NHCONHC1~6脂肪族、-NHCSNH-、-NHCSNC1~6脂肪族2、-NHCOOC1~6脂肪族、-NHNH2、-NHNHCOC1~6脂肪族、-NHNHCONH2、-NHNHCONHC1~6脂肪族、-NHNHCOOC1~6脂肪族、-CONH2、-CONHC1~6脂肪族2、-CONHNH2、-CSNC1~6脂肪族2、-OCONHC1~6脂肪族、-COCOC1~6脂肪族、-COCH2COC1~6脂肪族、-SO2C1~6脂肪族、-SO2OC1~6脂肪族、-OSO2C1~6脂肪族、-SO2NHC1~6脂肪族、-SOC1~6脂肪族、-NHSO2NHC1~6脂肪族、-NHSO2C1~6脂肪族、-PO2C1~6脂肪族、-POC1~6脂肪族2、-OPOC1~6脂肪族2または-OPOOC1~6脂肪族2から独立して選択される1個以上の置換基で任意に置換された脂肪族基であり;L1およびL2は、それぞれ独立して、原子価結合であるか、または二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のC1~12アルキレン鎖であり、L1およびL2の0~6個のメチレン単位は、独立して、-Cy-、-O-、-NR-、-S-、-OCO-、-COO-、-CO-、-SO-、-SO2-、-NRSO2-、-SO2NR-、-NRCO-、-CONR-、-OCONR-または-NRCOO-で置き換えられており、ここで、-Cy-はそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された3~8員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する、任意に置換された8~10員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環であり;R2は、t-ブチル、5-ノルボルネン-2-イル、オクタン-5-イル、-C≡CH、-CH2C≡CH、-CH2CH2C≡CH、-CH2CH2CH2C≡CH、N3であるか、フェニル、ピリジル、ナフチル、ピレニル、トリアゾリル、イミダゾリル、フタルイミド、テトラゾリル、フラニルまたはピラニルから選択される任意に置換された環、エポキシド環、クラウンエーテル、検出可能な部分、-POOR2または-POX2であり;Xはそれぞれ独立してハロゲンであり;Rはそれぞれ独立して、水素であるか、または任意に置換された脂肪族基である。項目6L1およびL2が、独立して、-O-、-S-、-NH-、-COO-、-Cy-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NH-O-、-O-Cy-CH2NH-O-、-OCH2-、-OCH2CO-、-OCH2CH2CO-、-OCH2CH2O-、-OCH2CH2S-、-OCH2CH2COO-、-OCH2CH2NH-、-OCH2CH2NHCO-、-OCH2CH2CONH-、-NHCOCH2CH2COO-、-OCH2CH2NHCOCH2CH2COO-、-OCH2CH2NHCOCH2OCH2COO-、-OCH2CH2NHCOCH2OCH2CONH-、-CH2CONH-、-CH2CONHNH-または-OCH2CH2NHNH-であり;R2は、-C≡CH、-CH2C≡CH、-CH2CH2C≡CH、-CH2CH2CH2C≡CH、N3、エポキシド環、クラウンエーテル、検出可能な部分、-POOH2または-POCl2であるか、またはCN、N3、NO2、-CH3、-CH2N3、t-ブチル、5-ノルボルネン-2-イル、オクタン-5-イル、-CH=CH2、-C≡CH、-CH2C≡CH、-CH2CH2C≡CH、-CH2CH2CH2C≡CH、Cl、Br、I、F、-NH2、-OH、-SH、-CO2H、-COH、-CH2NH2、-CH2OH、-CH2SH、-CH2CO2H、-CH2COH、-COC1~6脂肪族、-NHCOC1~6脂肪族、-NHCONH-、-NHCONHC1~6脂肪族、-NHCSNH-、-NHCSNC1~6脂肪族2、-NHCOOC1~6脂肪族、-NHNH2、-NHNHCOC1~6脂肪族、-NHNHCONH2、-NHNHCONHC1~6脂肪族、-NHNHCOOC1~6脂肪族、-CONH2、-CONHC1~6脂肪族2、-CONHNH2、-CSNC1~6脂肪族2、-OCONHC1~6脂肪族、-COCOC1~6脂肪族、-COCH2COC1~6脂肪族、-SO2C1~6脂肪族、-SO2OC1~6脂肪族、-OSO2C1~6脂肪族、-SO2NHC1~6脂肪族、-SOC1~6脂肪族、-NHSO2NHC1~6脂肪族、-NHSO2C1~6脂肪族、-PO2C1~6脂肪族、-POC1~6脂肪族2、-OPOC1~6脂肪族2または-OPOOC1~6脂肪族2で任意に置換されたフェニル環、ピリジル環、ナフチル環、ピレニル環、トリアゾリル環、イミダゾリル環、フタルイミド環、テトラゾリル環、フラニル環またはピラニル環である、項目5に記載の化合物。項目7R2が、から選択される検出可能な部分である、項目6に記載の化合物。項目8R2が、-C≡CH、-CH2C≡CH、-CH2CH2C≡CH、-CH2CH2CH2C≡CH、N3、エポキシド環、クラウンエーテル、検出可能な部分、-POOH2、-POCl2であるか、またはCN、N3、NO2、-CH3、-CH2N3、t-ブチル、5-ノルボルネン-2-イル、オクタン-5-イル、-CH=CH2、-C≡CH、-CH2C≡CH、-CH2CH2C≡CH、-CH2CH2CH2C≡CH、Cl、Br、I、F、-NH2、-OH、-SH、-CO2H、-COH、-CH2NH2、-CH2OH、-CH2SH、-CH2CO2H、-CH2COH、-COC1~6脂肪族、-NHCOC1~6脂肪族、-NHCONH-、-NHCONHC1~6脂肪族、-NHCSNH-、-NHCSNC1~6脂肪族2、-NHCOOC1~6脂肪族、-NHNH2、-NHNHCOC1~6脂肪族、-NHNHCONH2、-NHNHCONHC1~6脂肪族、-NHNHCOOC1~6脂肪族、-CONH2、-CONHC1~6脂肪族2、-CONHNH2、-CSNC1~6脂肪族2、-OCONHC1~6脂肪族、-COCOC1~6脂肪族、-COCH2COC1~6脂肪族、-SO2C1~6脂肪族、-SO2OC1~6脂肪族、-OSO2C1~6脂肪族、-SO2NHC1~6脂肪族、-SOC1~6脂肪族、-NHSO2NHC1~6脂肪族、-NHSO2C1~6脂肪族、-PO2C1~6脂肪族、-POC1~6脂肪族2、-OPOC1~6脂肪族2または-OPOOC1~6脂肪族2で任意に置換されたフェニル環である、項目5に記載の化合物。項目9L1およびL2が、独立して、-O-、-S-、-NH-、-COO-、-Cy-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NH-O-、-O-Cy-CH2NH-O-、-OCH2-、-OCH2CO-、-OCH2CH2CO-、-OCH2CH2O-、-OCH2CH2S-、-OCH2CH2COO-、-OCH2CH2NH-、-OCH2CH2NHCO-、-OCH2CH2CONH-、-NHCOCH2CH2COO-、-OCH2CH2NHCOCH2CH2COO-、-OCH2CH2NHCOCH2OCH2COO-、-OCH2CH2NHCOCH2OCH2CONH-、-CH2CONH-、-CH2CONHNH-または-OCH2CH2NHNH-である、項目8に記載の化合物。項目10式Iの化合物またはその塩:式中、nは10~2500であり;R1は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された3~8員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する8~10員の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環であり;L1およびL2は、それぞれ独立して、原子価結合であるか、または二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のC1~12アルキレン鎖であり、L1およびL2の0~6個のメチレン単位は、独立して、-Cy-、-O-、-NR-、-S-、-OCO-、-COO-、-CO-、-SO-、-SO2-、-NRSO2-、-SO2NR-、-NRCO-、-CONR-、-OCONR-または-NRCOO-で置き換えられており、ここで、-Cy-はそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された3~8員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する、任意に置換された8~10員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環であり;R2は、t-ブチル、5-ノルボルネン-2-イル、オクタン-5-イル、-C≡CH、-CH2C≡CH、-CH2CH2C≡CH、-CH2CH2CH2C≡CH、N3であるか、フェニル、ピリジル、ナフチル、ピレニル、トリアゾリル、イミダゾリル、フタルイミド、テトラゾリル、フラニルまたはピラニルから選択される任意に置換された環、エポキシド環、クラウンエーテル、検出可能な部分、-POOR2または-POX2であり;Xはそれぞれ独立してハロゲンであり;Rはそれぞれ独立して、水素であるか、または任意に置換された脂肪族基である。項目11R1が、フェニル、ピリジル、ナフチル、ピレニル、トリアゾリル、イミダゾリル、フタルイミド、テトラゾリル、フラニルまたはピラニルから選択される、任意に置換された環である、項目10に記載の化合物。項目12R1が、CN、N3、NO2、-CH3、-CH2N3、t-ブチル、5-ノルボルネン-2-イル、オクタン-5-イル、-CH=CH2、-C≡CH、-CH2C≡CH、-CH2CH2C≡CH、-CH2CH2CH2C≡CH、Cl、Br、I、F、-NH2、-OH、-SH、-CO2H、-COH、-CH2NH2、-CH2OH、-CH2SH、-CH2CO2H、-CH2COH、-COC1~6脂肪族、-NHCOC1~6脂肪族、-NHCONH-、-NHCONHC1~6脂肪族、-NHCSNH-、-NHCSNC1~6脂肪族2、-NHCOOC1~6脂肪族、-NHNH2、-NHNHCOC1~6脂肪族、-NHNHCONH2、-NHNHCONHC1~6脂肪族、-NHNHCOOC1~6脂肪族、-CONH2、-CONHC1~6脂肪族2、-CONHNH2、-CSNC1~6脂肪族2、-OCONHC1~6脂肪族、-COCOC1~6脂肪族、-COCH2COC1~6脂肪族、-SO2C1~6脂肪族、-SO2OC1~6脂肪族、-OSO2C1~6-脂肪族、-SO2NHC1~6脂肪族、-SOC1~6脂肪族、-NHSO2NHC1~6脂肪族、-NHSO2C1~6脂肪族、-PO2C1~6脂肪族、-POC1~6脂肪族2、-OPOC1~6脂肪族2または-OPOOC1~6脂肪族2で任意に置換されたフェニル環、ピリジル環、ナフチル環、ピレニル環、トリアゾリル環、イミダゾリル環、フタルイミド環、テトラゾリル環、フラニル環またはピラニル環である、項目11に記載の化合物。項目13L1およびL2が、独立して、-O-、-S-、-NH-、-COO-、-Cy-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NH-O-、-O-Cy-CH2NH-O-、-OCH2-、-OCH2CO-、-OCH2CH2CO-、-OCH2CH2O-、-OCH2CH2S-、-OCH2CH2COO-、-OCH2CH2NH-、-OCH2CH2NHCO-、-OCH2CH2CONH-、-NHCOCH2CH2COO-、-OCH2CH2NHCOCH2CH2COO-、-OCH2CH2NHCOCH2OCH2COO-、-OCH2CH2NHCOCH2OCH2CONH-、-CH2CONH-、-CH2CONHNH-または-OCH2CH2NHNH-であり;R2が、-C≡CH、-CH2C≡CH、-CH2CH2C≡CH、-CH2CH2CH2C≡CH、N3、エポキシド環、クラウンエーテル、検出可能な部分、-POOH2または-POCl2であるか、またはCN、N3、NO2、-CH3、-CH2N3、t-ブチル、5-ノルボルネン-2-イル、オクタン-5-イル、-CH=CH2、-C≡CH、-CH2C≡CH、-CH2CH2C≡CH、-CH2CH2CH2C≡CH、Br、I、F、-NH2、-OH、-SH、-CO2H、-COH、-CH2NH2、-CH2OH、-CH2SH、-CH2CO2H、-CH2COH、-COC1~6脂肪族、-NHCOC1~6脂肪族、-NHCONH-、-NHCONHC1~6脂肪族、-NHCSNH-、-NHCSNC1~6脂肪族2、-NHCOOC1~6脂肪族、-NHNH2、-NHNHCOC1~6脂肪族、-NHNHCONH2、-NHNHCONHC1~6脂肪族、-NHNHCOOC1~6脂肪族、-CONH2、-CONHC1~6脂肪族2、-CONHNH2、-CSNC1~6脂肪族2、-OCONHC1~6脂肪族、-COCOC1~6脂肪族、-COCH2COC1~6脂肪族、-SO2C1~6脂肪族、-SO2OC1~6脂肪族、-OSO2C1~6-脂肪族、-SO2NHC1~6脂肪族、-SOC1~6脂肪族、-NHSO2NHC1~6脂肪族、-NHSO2C1~6脂肪族、-PO2C1~6脂肪族、-POC1~6脂肪族2、-OPOC1~6脂肪族2または-OPOOC1~6脂肪族2で任意に置換されたフェニル環、ピリジル環、ナフチル環、ピレニル環、トリアゾリル環、イミダゾリル環、フタルイミド環、テトラゾリル環、フラニル環またはピラニル環である、項目12に記載の化合物。項目14R2が、から選択される検出可能な部分である、項目13に記載の化合物。項目15上記化合物のPDIが約1.0~約1.2である、項目1、5および10のいずれか1項に記載の化合物。項目16上記化合物のPDIが約1.02~約1.05である、項目15に記載の化合物。項目17式IIaの化合物またはその塩:式中、mは10~2500であり;RXは、水素、ハロゲン、NO2、CN、N3、-N=C=O、-CR=NNR2、-POOR2、-POX2、9~30員のクラウンエーテルであるか、または脂肪族、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する3~8員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する8~10員の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環から選択される、任意に置換された基であるか、または検出可能な部分であり;Xはそれぞれ独立してハロゲンであり;Rはそれぞれ独立して、水素であるか、または任意に置換された脂肪族基であり;LXは、原子価結合であるか、または二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のC1~12アルキレン鎖であり、LXの0~6個のメチレン単位は、独立して、-Cy-、-O-、-NR-、-S-、-OCO-、-COO-、-CO-、-SO-、-SO2-、-NRSO2-、-SO2NR-、-NRCO-、-CONR-、-OCONR-または-NRCOO-で置き換えられており、ここで、-Cy-はそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された3~8員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する、任意に置換された8~10員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環である。項目18RXが、Cl、Br、I、F、-NH2、-OH、-SH、-CO2H、-COH、-COC1~6脂肪族、-NHCOC1~6脂肪族、-NHCONH2、-NHCONHC1~6脂肪族、-NHCSNH-、-NHCSNC1~6脂肪族2、-NHCOOC1~6脂肪族、-NHNH2、-NHNHCOC1~6脂肪族、-NHNHCONH2、-NHNHCONHC1~6脂肪族、-NHNHCOOC1~6脂肪族、-CONH2、-CONHC1~6脂肪族2、-CONHNH2、-CSNC1~6脂肪族2、-OCONHC1~6脂肪族、-COCOC1~6脂肪族、-COCH2COC1~6脂肪族、-SO2C1~6脂肪族、-SO2OC1~6脂肪族、-OSO2C1~6-脂肪族、-SO2NHC1~6脂肪族、-SOC1~6脂肪族、-NHSO2NHC1~6脂肪族、-NHSO2C1~6脂肪族、-PO2C1~6脂肪族、-POC1~6脂肪族2、-OPOC1~6脂肪族2または-OPOOC1~6脂肪族2のいずれかで任意に置換された脂肪族基である、項目17に記載の化合物。項目19RXが、CN、N3、NO2、-CH3、-CH2N3、t-ブチル、5-ノルボルネン-2-イル、オクタン-5-イル、-CH=CH2、-C≡CH、-CH2C≡CH、-CH2CH2C≡CH、-CH2CH2CH2C≡CH、Cl、Br、I、F、-NH2、-OH、-SH、-CO2H、-COH、-CH2NH2、-CH2OH、-CH2SH、-CH2CO2H、-CH2COH、-COC1~6脂肪族、-NHCOC1~6脂肪族、-NHCONH-、-NHCONHC1~6脂肪族、-NHCSNH-、-NHCSNC1~6脂肪族2、-NHCOOC1~6脂肪族、-NHNH2、-NHNHCOC1~6脂肪族、-NHNHCONH2、-NHNHCONHC1~6脂肪族、-NHNHCOOC1~6脂肪族、-CONH2、-CONHC1~6脂肪族2、-CONHNH2、-CSNC1~6脂肪族2、-OCONHC1~6脂肪族、-COCOC1~6脂肪族、-COCH2COC1~6脂肪族、-SO2C1~6脂肪族、-SO2OC1~6脂肪族、-OSO2C1~6-脂肪族、-SO2NHC1~6脂肪族、-SOC1~6脂肪族、-NHSO2NHC1~6脂肪族、-NHSO2C1~6脂肪族、-PO2C1~6脂肪族、-POC1~6脂肪族2、-OPOC1~6脂肪族2または-OPOOC1~6脂肪族2で任意に置換されたフェニル環、ピリジル環、ナフチル環、ピレニル環、トリアゾリル環、イミダゾリル環、フタルイミド環、テトラゾリル環、フラニル環またはピラニル環である、項目17に記載の化合物。項目20LXが、-O-、-S-、-NH-、-COO-、-Cy-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NH-O-、-O-Cy-CH2NH-O-、-OCH2-、-OCH2CO-、-OCH2CH2CO-、-OCH2CH2O-、-OCH2CH2S-、-OCH2CH2COO-、-OCH2CH2NH-、-OCH2CH2NHCO-、-OCH2CH2CONH-、-NHCOCH2CH2COO-、-OCH2CH2NHCOCH2CH2COO-、-OCH2CH2NHCOCH2OCH2COO-、-OCH2CH2NHCOCH2OCH2CONH-、-CH2CONH-、-CH2CONHNH-または-OCH2CH2NHNH-である、項目17に記載の化合物。項目21式IIbの化合物またはその塩:式中、mは10~2500であり;Xはそれぞれ独立してハロゲンであり;RXは、水素、ハロゲン、NO2、CN、N3、-N=C=O、-CR=NNR2、-POOR2、-POX2、9~30員のクラウンエーテルであるか、または脂肪族、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する3~8員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する8~10員の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環から選択される、任意に置換された基であるか、または検出可能な部分であり;Rはそれぞれ独立して、水素であるか、または任意に置換された脂肪族基であり;LXは、原子価結合であるか、または二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のC1~12アルキレン鎖であり、LXの0~6個のメチレン単位は、独立して、-Cy-、-O-、-NR-、-S-、-OCO-、-COO-、-CO-、-SO-、-SO2-、-NRSO2-、-SO2NR-、-NRCO-、-CONR-、-OCONR-または-NRCOO-で置き換えられており、ここで、-Cy-はそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された3~8員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する、任意に置換された8~10員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環である。項目22RXが、Cl、Br、I、F、-NH2、-OH、-SH、-CO2H、-COH、-COC1~6脂肪族、-NHCOC1~6脂肪族、-NHCONH2、-NHCONHC1~6脂肪族、-NHCSNH-、-NHCSNC1~6脂肪族2、-NHCOOC1~6脂肪族、-NHNH2、-NHNHCOC1~6脂肪族、-NHNHCONH2、-NHNHCONHC1~6脂肪族、-NHNHCOOC1~6脂肪族、-CONH2、-CONHC1~6脂肪族2、-CONHNH2、-CSNC1~6脂肪族2、-OCONHC1~6脂肪族、-COCOC1~6脂肪族、-COCH2COC1~6脂肪族、-SO2C1~6脂肪族、-SO2OC1~6脂肪族、-OSO2C1~6脂肪族、-SO2NHC1~6脂肪族、-SOC1~6脂肪族、-NHSO2NHC1~6脂肪族、-NHSO2C1~6脂肪族、-PO2C1~6脂肪族、-POC1~6脂肪族2、-OPOC1~6脂肪族2または-OPOOC1~6脂肪族2のいずれかで任意に置換された脂肪族基である、項目21に記載の化合物。項目23RXが、CN、N3、NO2、-CH3、-CH2N3、t-ブチル、5-ノルボルネン-2-イル、オクタン-5-イル、-CH=CH2、-C≡CH、-CH2C≡CH、-CH2CH2C≡CH、-CH2CH2CH2C≡CH、Br、I、F、-NH2、-OH、-SH、-CO2H、-COH、-CH2NH2、-CH2OH、-CH2SH、-CH2CO2H、-CH2COH、-COC1~6脂肪族、-NHCOC1~6脂肪族、-NHCONH-、-NHCONHC1~6脂肪族、-NHCSNH-、-NHCSNC1~6脂肪族2、-NHCOOC1~6脂肪族、-NHNH2、-NHNHCOC1~6脂肪族、-NHNHCONH2、-NHNHCONHC1~6脂肪族、-NHNHCOOC1~6脂肪族、-CONH2、-CONHC1~6脂肪族2、-CONHNH2、-CSNC1~6脂肪族2、-OCONHC1~6脂肪族、-COCOC1~6脂肪族、-COCH2COC1~6脂肪族、-SO2C1~6脂肪族、-SO2OC1~6脂肪族、-OSO2C1~6-脂肪族、-SO2NHC1~6脂肪族、-SOC1~6脂肪族、-NHSO2NHC1~6脂肪族、-NHSO2C1~6脂肪族、-PO2C1~6脂肪族、-POC1~6脂肪族2、-OPOC1~6脂肪族2または-OPOOC1~6脂肪族2で任意に置換されたフェニル環、ピリジル環、ナフチル環、ピレニル環、トリアゾリル環、イミダゾリル環、フタルイミド環、テトラゾリル環、フラニル環またはピラニル環である、項目21に記載の化合物。項目24LXが、-O-、-S-、-NH-、-COO-、-Cy-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NH-O-、-O-Cy-CH2NH-O-、-OCH2-、-OCH2CO-、-OCH2CH2CO-、-OCH2CH2O-、-OCH2CH2S-、-OCH2CH2COO-、-OCH2CH2NH-、-OCH2CH2NHCO-、-OCH2CH2CONH-、-NHCOCH2CH2COO-、-OCH2CH2NHCOCH2CH2COO-、-OCH2CH2NHCOCH2OCH2COO-、-OCH2CH2NHCOCH2OCH2CONH-、-CH2CONH-、-CH2CONHNH-または-OCH2CH2NHNH-である、項目21に記載の化合物。項目25以下の構造のいずれかから選択される化合物またはその塩:式中、nはそれぞれ独立して10~2500であり;R1およびR2は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、NO2、CN、N3、-N=C=O、-CR=NNR2、-POOR2、-POX2、9~30員のクラウンエーテルであるか、または脂肪族、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する3~8員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する8~10員の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環から選択される、任意に置換された基であるか、または検出可能な部分であり;Xはそれぞれ独立してハロゲンであり;Rはそれぞれ独立して、水素であるか、または任意に置換された脂肪族基であり;L1およびL2は、それぞれ独立して、原子価結合であるか、または二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のC1~12アルキレン鎖であり、L1およびL2の0~6個のメチレン単位は、独立して、-Cy-、-O-、-NR-、-S-、-OCO-、-COO-、-CO-、-SO-、-SO2-、-NRSO2-、-SO2NR-、-NRCO-、-CONR-、-OCONR-または-NRCOO-で置き換えられており、ここで、-Cy-はそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された3~8員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する、任意に置換された8~10員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環である。項目26一次または二次の標識、染料または別の検出可能な部分、生体分子、タンパク質治療薬、低分子薬物、ウイルス、治療担体、細胞または表面から選択される部分をPEG化する方法であって、該方法は、項目1、5、10、17、21または25のいずれか1項に記載の化合物を、該部分に共有結合またはイオン結合のいずれかで結合させる工程を含む、方法。項目27表1~25に記載のいずれかの化合物から選択される化合物。2.定義本発明の化合物は、上に一般的に記載された化合物を含み、本明細書に開示される実施形態、副次的な実施形態および種によってさらに説明される。本明細書で使用される場合、他に言及されない限り、以下の定義を適用する。本発明の目的のために、化学元素は、PeriodicTableoftheElements,CASバージョン,HandbookofChemistryandPhysics,75thEdに従って同定される。さらに、有機化学の一般的な原理は、OrganicChemistry,ThomasSorrell,UniversityScienceBooks,Sausalito:1999およびMarch’sAdvancedOrganicChemistry,5thEd.,編集:Smith,M.B.およびMarch,J.,JohnWileySons,NewYork:2001これらの内容全体は、本明細書に参照によって組み込まれるに記載されている。本明細書で使用される場合、句リビングポリマー鎖末端は、追加のモノマーまたは重合停止剤とさらに反応する能力を維持している、重合反応によって得られた末端部を指す。本明細書で使用される場合、用語停止は、リビングポリマー鎖末端と重合停止剤との反応によって、リビングポリマー鎖末端に末端基を接続することを指す。あるいは、用語停止は、ポリマー鎖のヒドロキシル末端またはその誘導体に末端基を接続することを指してもよい。本明細書で使用される場合、用語重合停止剤polymerizationterminatorは、用語重合停止薬剤polymerizationterminatingagentと相互変換可能に使用され、リビングポリマー鎖末端と反応して、末端基を有するポリマーを形成する化合物を指す。あるいは、用語重合停止剤は、ポリマー鎖のヒドロキシル末端またはその誘導体と反応して、末端基を有するポリマーを形成する化合物を指してもよい。本明細書で使用する場合、用語重合開始剤は、重合を生じさせる様式でエチレンオキシドと反応する化合物またはそのアニオンを指す。特定の実施形態では、重合開始剤は、エチレンオキシドの重合を開始させる官能基のアニオンである。用語脂肪族または脂肪族基は、本明細書で使用する場合、直鎖すなわち分枝していない、分枝鎖または環状の縮合環、架橋環およびスピロ縮合多環を含むであってもよく、完全に飽和であるか、または1個以上の不飽和単位を含有してもよいが、芳香族ではない炭化水素部分を示す。他に言及しない限り、脂肪族基は、1~20個の炭素原子を含有する。いくつかの実施形態では、脂肪族基は、1~10個の炭素原子を含有する。他の実施形態では、脂肪族基は、1~8個の炭素原子を含有する。さらに他の実施形態では、脂肪族基は、1~6個の炭素原子を含有し、さらに他の実施形態では、脂肪族基は、1~4個の炭素原子を含有する。適切な脂肪族基としては、限定されないが、直鎖または分枝鎖の、アルキル基、アルケニル基およびアルキニル基、およびそのハイブリッド、例えば、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルまたはシクロアルキルアルケニルが挙げられる。用語ヘテロ原子は、1個以上の酸素、硫黄、窒素、リンまたはケイ素を意味する。ヘテロ原子は、窒素、硫黄、リンまたはケイ素の任意の酸化形態、任意の塩基性窒素の四級化形態またはヘテロ環の置換可能な窒素3,4-ジヒドロ-2H-ピロリルの=N-、ピロリジニルの-NH-またはN-置換ピロリジニルの=NR†-を含むを含む。用語不飽和は、本明細書で使用する場合、ある部分が1つ以上の不飽和単位を有することを意味する。本明細書で使用される場合、用語二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のC1~12炭化水素鎖は、本明細書で定義されるような直鎖または分枝鎖の二価のアルキレン鎖、アルケニレン鎖およびアルキニレン鎖を指す。用語アリールは、単独で使用されるか、またはアラルキル、アラルコキシまたはアリールオキシアルキルのような大きな部分の一部分として使用され、全部で5~14個の環員を有する単環、二環および三環の環系であり、環系の少なくとも1個の環が芳香族であり、環系のそれぞれの環が3~7個の環員を含有する環系を指す。用語アリールは、用語アリール環と相互交換可能に使用されてもよい。本明細書で記載される場合、本発明の化合物は、任意に置換された部分を含有していてもよい。一般的に、用語置換されたは、その前に任意にがつくかつかないかにかかわらず、所定部分の1個以上の水素が適切な置換基で置換されていることを意味する。他に言及されない限り、任意に置換された基は、その基の置換可能な各位置に適切な置換基を有してもよく、任意の所与の構造の2箇所以上の位置で、所定の基から選択される2個以上の置換基で置換されている場合、その置換基は、全ての位置で同じであってもよいし、それぞれ異なっていてもよい。本発明で想定される置換基の組み合わせは、好ましくは、安定な化合物または化学的に実現可能な化合物を形成するものである。用語安定なは、本明細書で使用される場合、本明細書に開示される1つ以上の目的のために、化合物の製造条件、検出条件、さらに、特定の実施形態では、回収条件、精製条件および使用条件に供された際に実質的に変化しない化合物を指す。任意に置換された基の置換可能な炭素原子の適切な一価置換基は、独立して、ハロゲン;-CH20~4R°;-CH20~4OR°;-O-CH20~4COOR°;-CH20~4CHOR°2;-CH20~4SR°;-CH20~4PhR°で置換されていてもよい;-CH20~4OCH20~1PhR°で置換されていてもよい;-CH=CHPhR°で置換されていてもよい;-NO2;-CN;-N3;-CH20~4NR°2;-CH20~4NR°COR°;-NR°CSR°;-CH20~4NR°CONR°2;-NR°CSNR°2;-CH20~4NR°COOR°;-NR°NR°COR°;-NR°NR°CONR°2;-NR°NR°COOR°;-CH20~4COR°;-CSR°;-CH20~4COOR°;-CH20~4COSR°;-CH20~4COOSiR°3;-CH20~4OCOR°;-OCOCH20~4SR-;SCSSR°;-CH20~4SCOR°;-CH20~4CONR°2;-CSNR°2;-CSSR°;-SCSSR°;-CH20~4OCONR°2;-CONOR°R°;-COCOR°;-COCH2COR°;-CNOR°R°;-CH20~4SSR°;-CH20~4SO2R°;-CH20~4SO2OR°;-CH20~4OSO2R°;-SO2NR°2;-CH20~4SOR°;-NR°SO2NR°2;-NR°SO2R°;-NOR°R°;-CNHNR°2;-PO2R°;-POR°2;-OPOR°2;OPOOR°2;SiR°3;-C1~4の直鎖または分枝鎖のアルキレンO-NR°2;または-C1~4の直鎖または分枝鎖のアルキレンCOO-NR°2各R°は、以下に定義されるように置換されていてもよく、独立して、水素、C1~6脂肪族、-CH2Ph、-OCH20~1Ph、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する5~6員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または上の定義にかかわらず、2個の独立したR°が、その間にある原子とともに、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有し、以下に定義されるように置換されてもよい3~12員の飽和の単環または二環、部分的に不飽和な単環または二環、またはアリールの単環またはアリール二環を形成する。R°または2個の独立したR°がその間にある原子とともに形成する環の適切な一価置換基は、独立して、ハロゲン、-CH20~2R●、-ハロR●、-CH20~2OH、-CH20~2OR●、-CH20~2CHOR●2;-OハロR●、-CN、-N3、-CH20~2COR●、-CH20~2COOH、-CH20~2COOR●、-CH20~2SR●、-CH20~2SH、-CH20~2NH2、-CH20~2NHR●、-CH20~2NR●2、-NO2、-SiR●3、-OSiR●3、-COSR●、-C1~4の直鎖または分枝鎖のアルキレンCOOR●、または-SSR●であり、各R●は、非置換であるか、またはハロが前についている場合、1個以上のハロゲンでのみ置換されており、独立して、C1~4脂肪族、-CH2Ph、-OCH20~1Ph、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する5~6員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環である。R°の飽和炭素原子の適切な二価の置換基としては、=Oおよび=Sが挙げられる。任意に置換された基の飽和炭素原子の適切な二価の置換基としては、以下のものが挙げられる:=O、=S、=NNR2、=NNHCOR、=NNHCOOR、=NNHSO2R、=NR、=NOR、-OCR22~3O-または-SCR22~3S-、ここで、Rは、それぞれ独立して、水素、C1~6脂肪族以下に定義されるように置換されていてもよい、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する非置換5~6員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環である。任意に置換された基の隣接した置換可能な炭素に結合する適切な二価の置換基としては、-OCR22~3O-Rは、それぞれ独立して、水素、C1~6脂肪族水素以下に定義されるように置換されていてもよい、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する非置換5~6員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環から選択されるが挙げられる。任意に置換された基の隣接した置換可能なメチレン炭素に結合する適切な四価の置換基は、これを有するメチレン基とともに示すと、であらわされるジコバルトヘキサカルボニルクラスターである。Rの脂肪族基の適切な置換基としては、ハロゲン、-R●、-ハロR●、-OH、-OR●、-OハロR●、-CN、-COOH、-COOR●、-NH2、-NHR●、-NR●2または-NO2が挙げられ、各R●は、非置換であるか、またはハロが前についている場合、1個以上のハロゲンでのみ置換されており、独立して、C1~4脂肪族、-CH2Ph、-OCH20~1Ph、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する5~6員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環である。任意に置換された基の置換可能な窒素の適切な置換基としては、-R†、-NR†2、-COR†、-COOR†、-COCOR†、-COCH2COR†、-SO2R†、-SO2NR†2、-CSNR†2、-CNHNR†2または-NR†SO2R†が挙げられ、R†は、それぞれ独立して、水素、C1~6脂肪族以下に定義されるように置換されていてもよい、非置換-OPhまたは窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、非置換5~6員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または上の定義にかかわらず、2個の独立したR†が、その間にある原子とともに、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、非置換3~12員の飽和の単環または二環、部分的に不飽和な単環または二環、またはアリールの単環またはアリール二環を形成する。R†の脂肪族基の適切な置換基は、独立して、ハロゲン、-R●、-ハロR●、-OH、-OR●、-OハロR●、-CN、-COOH、-COOR●、-NH2、-NHR●、-NR●2または-NO2であり、各R●は、非置換であるか、またはハロが前についている場合、1個以上のハロゲンでのみ置換されており、独立して、C1~4脂肪族、-CH2Ph、-OCH20~1Ph、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する5~6員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環である。保護されたヒドロキシル基は、当該技術分野で周知であり、ProtectingGroupsinOrganicSynthesis,T.W.GreeneandP.G.M.Wuts,3rdedition,JohnWileySons,1999その内容全体は本明細書に参照により組み込まれるに詳細に記載されているものが挙げられる。適切に保護されたヒドロキシル基の例をさらに挙げると、限定されないが、エステル、炭酸エステル、スルホネートアリルエーテル、エーテル、シリルエーテル、アルキルエーテル、アリールアルキルエーテルおよびアルコキシアルキルエーテルがある。適切なエステルの例としては、ギ酸エステル、酢酸エステル、プロピオン酸エステル、ペンタン酸エステル、クロトン酸エステルおよび安息香酸エステルが挙げられる。適切なエステルの特定の例としては、ギ酸エステル、ベンゾイルギ酸エステル、クロロ酢酸エステル、トリフルオロ酢酸エステル、メトキシ酢酸エステル、トリフェニルメトキシ酢酸エステル、p-クロロフェノキシ酢酸エステル、3-フェニルプロピオン酸エステル、4-オキソペンタン酸エステル、4,4-エチレンジチオペンタン酸エステル、ピバル酸エステルトリメチル酢酸エステル、クロトン酸エステル、4-メトキシ-クロトン酸エステル、安息香酸エステル、p-ベンジル安息香酸エステル、2,4,6-トリメチル安息香酸エステルが挙げられる。適切な炭酸エステルの例としては、9-フルオレニルメチル、エチル、2,2,2-トリクロロエチル、2-トリメチルシリルエチル、2-フェニルスルホニルエチル、ビニル、アリルおよびp-ニトロベンジルの炭酸エステルが挙げられる。適切なシリルエーテルの例としては、トリメチルシリルエーテル、トリエチルシリルエーテル、t-ブチルジメチルシリルエーテル、t-ブチルジフェニルシリルエーテル、トリイソプロピルシリルエーテルおよび他のトリアルキルシリルエーテルが挙げられる。適切なアルキルエーテルの例としては、メチルエーテル、ベンジルエーテル、p-メトキシベンジルエーテル、3,4-ジメトキシベンジルエーテル、トリチルエーテル、t-ブチルエーテルおよびアリルエーテルまたはこれらの誘導体が挙げられる。アルコキシアルキルエーテルとしては、アセタール、例えば、メトキシメチルエーテル、メチルチオメチルエーテル、2-メトキシエトキシメチルエーテル、ベンジルオキシメチルエーテル、β-トリメチルシリルエトキシメチルエーテルおよびテトラヒドロピラン-2-イルエーテルが挙げられる。適切なアリールアルキルエーテルの例としては、ベンジルエーテル、p-メトキシベンジルエーテルMPM、3,4-ジメトキシベンジルエーテル、O-ニトロベンジルエーテル、p-ニトロベンジルエーテル、p-ハロベンジルエーテル、2,6-ジクロロベンジルエーテル、p-シアノベンジルエーテル、2-ピコリルエーテルおよび4-ピコリルエーテルが挙げられる。保護されたアミンは、当該技術分野で周知であり、Greene1999に詳細に記載されているものが挙げられる。適切な一保護されたアミンの例をさらに挙げると、限定されないが、アラルキルアミン、カルバメート、アリルアミン、アミドなどが挙げられる。適切な一保護されたアミノ部分としては、t-ブチルオキシカルボニルアミノ-NHBOC、エチルオキシカルボニルアミノ、メチルオキシカルボニルアミノ、トリクロロエチルオキシカルボニルアミノ、アリルオキシカルボニルアミノ-NHAlloc、ベンジルオキソカルボニルアミノ-NHCBZ、アリルアミノ、ベンジルアミノ-NHBn、フルオレニルメチルカルボニル-NHFmoc、ホルムアミド、アセトアミド、クロロアセトアミド、ジクロロアセトアミド、トリクロロアセトアミド、フェニルアセトアミド、トリフルオロアセトアミド、ベンズアミド、t-ブチルジフェニルシリルなどが挙げられる。適切な二保護されたアミンとしては、上で一保護されたアミンについて記載したものから独立して選択される2個の置換基で置換されたアミンが挙げられ、さらなる例を挙げると、環状イミド、例えば、フタルイミド、マレイミド、スクシンイミドなどが挙げられる。適切な二保護されたアミンとしては、ピロールなど、2,2,5,5-テトラメチル-[1,2,5]アザジシロリジンなど、およびアジドが挙げられる。保護されたアルデヒドは、当該技術分野で周知であり、Greene1999に詳細に記載されているものが挙げられる。適切な保護されたアルデヒドの例をさらに挙げると、限定されないが、非環状アセタール、環状アセタール、ヒドラゾン、イミンなどが挙げられる。このような基の例としては、ジメチルアセタール、ジエチルアセタール、ジイソプロピルアセタール、ジベンジルアセタール、ビス2-ニトロベンジルアセタール、1,3-ジオキサン、1,3-ジオキソラン、セミカルバゾンおよびこれらの誘導体が挙げられる。保護されたカルボン酸は、当該技術分野で周知であり、Greene1999に詳細に記載されているものが挙げられる。適切な保護されたカルボン酸の例をさらに挙げると、限定されないが、任意に置換されたC1~6脂肪族エステル、任意に置換されたアリールエステル、シリルエステル、活性化エステル、アミド、ヒドラジドなどがある。このようなエステル基の例としては、メチルエステル、エチルエステル、プロピルエステル、イソプロピルエステル、ブチルエステル、イソブチルエステル、ベンジルエステルおよびフェニルエステルが挙げられ、それぞれの基は、任意に置換されている。さらなる適切な保護されたカルボン酸としては、オキサゾリンおよびオルトエステルが挙げられる。保護されたチオールは、当該技術分野で周知であり、Greene1999に詳細に記載されているものが挙げられる。適切な保護されたチオールの例をさらに挙げると、限定されないが、ジスルフィド、チオエーテル、シリルチオエーテル、チオエステル、チオカルボネートおよびチオカルバメートなどがある。このような基の例としてほんの数例を挙げると、限定されないが、アルキルチオエーテル、ベンジルチオエーテルおよび置換ベンジルチオエーテル、トリフェニルメチルチオエーテルおよびトリクロロエトキシカルボニルチオエステルがある。クラウンエーテル部分は、クラウンエーテルのラジカルである。クラウンエーテルは、-CH2CH2O-の繰り返し単位から構成される単環ポリエーテルである。クラウンエーテルの例としては、12-クラウン-4、15-クラウン-5および18-クラウン-6が挙げられる。他に言及されない限り、本明細書に示される構造は、その構造のあらゆる異性体例えばエナンチオマー、ジアステレオマーおよび幾何異性体または配座異性体形態を含む意味であり、例えば、各不斉中心のR配置およびS配置、二重結合のZ異性体およびE異性体、およびZ配座異性体およびE構造異性体を含む。それゆえに、本発明の化合物の1個の立体異性体も、エナンチオマー、ジアステレオマーおよび幾何異性体または配座異性体の混合物も本発明の範囲内である。他に言及されない限り、本発明の化合物のあらゆる互変異性体形態も本発明の範囲内である。さらに、他に言及されない限り、本明細書に示される構造は、1個以上の同位体富化原子が存在するという点のみが異なる化合物を含むことも意味する。例えば、本構造を有しているが、水素が重水素または三重水素に変わっているか、または炭素が13Cまたは14C富化炭素に変わっている化合物は、本発明の範囲内である。このような化合物は、例えば、生体アッセイの分析ツールまたはプローブとして有用である。本明細書で使用される場合、用語検出可能な部分は、用語標識と相互交換可能に使用され、検出可能な任意の部分を指す例えば、一次標識および二次標識。検出可能な部分または標識は、検出可能な化合物のラジカルである。一次標識としては、放射性同位体を含有する部分例えば、32P、33P、35Sまたは14Cを含有する部分、質量タグおよび蛍光標識が挙げられ、さらに修飾することなく検出可能なシグナルを発生するレポーター基である。他の一次標識としては、陽電子放出断層撮影法で有用な標識が挙げられる放射性同位体例えば18Fを含有する分子または結合した放射能活性金属例えば62Cuを有するリガンドを含む。他の実施形態では、一次標識は、磁気共鳴映像法用の造影剤であり、例えば、ガドリニウム、ガドリニウムキレートまたは酸化鉄例えば、Fe3O4およびFe2O3の粒子である。同様に、半導体ナノ粒子例えば、セレン化カドミウム、硫化カドミウム、テルル化カドミウムは有用な蛍光標識である。他の金属ナノ粒子例えばコロイド状金も一次標識として役立つ。二次標識としては、ビオチンまたはタンパク質抗原といった、検出可能なシグナルを発生するのに第2の化合物の存在が必要な部分が挙げられる。例えば、ビオチン標識の場合、第2の化合物としては、ストレプトアビジン-酵素接合体を挙げることができる。抗原標識の場合、第2の化合物としては、抗体-酵素接合体を挙げることができる。さらに、特定の蛍光基は、非放射性蛍光共鳴エネルギー移動FRETプロセスで別の化合物または基にエネルギーを移動させ、第2の化合物または基が検出されるシグナルを発生することによって、第2の標識として作用可能である。他に言及されない限り、放射性同位体を含有する部分は、少なくとも1個の放射性同位体を含有する、任意に置換された炭化水素基である。他に言及されない限り、放射性同位体を含有する部分は、1~40個の炭素原子と、1個の放射性同位体とを含有する。特定の実施形態では、放射性同位体を含有する部分は、1~20個の炭素原子と、1個の放射性同位体とを含有する。用語質量タグは、本明細書で使用する場合、質量分析MS検出技術を用いて、質量に基づいて固有に検出可能な任意の化合物を指す。質量タグの例としては、電気泳動放出タグ、例えば、N-[3-[4’-[p-メトキシテトラフルオロベンジルオキシ]フェニル]-3-メチルグリセロニル]-イソニペコチン酸、4’-[2,3,5,6-テトラフルオロ-4-ペンタフルオロフェノキシル]メチルアセトフェノンおよびこれらの誘導体が挙げられる。これらの質量タグの合成および利用は、米国特許第4,650,750号、第4,709,016号、第5,360,8191号、第5,516,931号、第5,602,273号、第5,604,104号、第5,610,020号および第5,650,270号に記載されている。質量タグの他の例としては、限定されないが、ヌクレオチド、ジデオキシヌクレオチド、種々の長さおよび塩基組成を有するオリゴヌクレオチド、オリゴペプチド、オリゴ糖、および種々の長さおよびモノマー組成を有する他の合成ポリマーが挙げられる。適切な質量範囲100~2000ダルトンの中性および電荷を有する多種類の有機分子生体分子または合成化合物を質量タグとして使用してもよい。用語蛍光標識、蛍光基、蛍光化合物、蛍光染料およびフルオロフォアは、本明細書で使用される場合、所定の励起波長で光エネルギーを吸収し、異なる波長で光エネルギーを放出する化合物または部分を指す。蛍光化合物の例としては、限定されないが、AlexaFluor染料AlexaFluor350、AlexaFluor488、AlexaFluor532、AlexaFluor546、AlexaFluor568、AlexaFluor594、AlexaFluor633、AlexaFluor660およびAlexaFluor680、AMCA、AMCA-S、アントラセン、BODIPY染料BODIPYFL、BODIPYR6G、BODIPYTMR、BODIPYTR、BODIPY530/550、BODIPY558/568、BODIPY564/570、BODIPY576/589、BODIPY581/591、BODIPY630/650、BODIPY650/665、カルバゾール、カルボキシローダミン6G、カルボキシ-X-ローダミンROX、CascadeBlue、CascadeYellow、クマリン343、シアニン染料Cy3、Cy5、Cy3.5、Cy5.5、Dansyl、Dapoxyl、ジアルキルアミノクマリン、4’,5’-ジクロロ-2’,7’-ジメトキシ-フルオロセイン、DM-NERF、エオシン、エリスロシン、フルオレセイン、FAM、ヒドロキシクマリン、IRDyeIRD40、IRD700、IRD800、JOE、リサミンロダミンB、MarinaBlue、メトキシクマリン、ナフトフルオレセイン、OregonGreen488、OregonGreen500、OregonGreen514、PacificBlue、PyMPO、ピレン、ローダミンB、ローダミン6G、ローダミングリーン、ローダミンレッド、RhodolGreen、2’,4’,5’,7’-テトラ-ブロモスルホン-フルオレセイン、テトラメチル-ローダミンTMR、カルボキシテトラメチルローダミンTAMRA、TexasRedおよびTexasRed-Xが挙げられる。用語基材は、本明細書で使用される場合、PEGの官能基化末端が結合可能な任意の物質または高分子複合体を指す。一般的に使用される基材の例としては、限定されないが、ガラス表面、シリカ表面、プラスチック表面、金属表面、金属コーティングまたは化学コーティングを含有する表面、膜例えば、ナイロン、ポリスルホン、シリカ、マイクロビーズ例えば、ラテックス、ポリスチレンまたは他のポリマー、多孔質ポリマーマトリックス例えば、ポリアクリルアミドゲル、多糖類、ポリメタクリレートおよび高分子複合体例えば、タンパク質、多糖類が挙げられる。用語標的を決定するtargeting基は、本明細書で使用する場合、特定の細胞型で過剰発現するレセプターに選択的に結合する任意の分子、高分子または生体分子を指す。このような分子は、PEG末端基の反対側に結合するタンパク質、ウイルス、DNAプラスミド、オリゴヌクレオチド例えば、siRNA、miRNA、アンチセンス治療薬、アプタマーなど、薬物、染料および一次標識または二次標識を細胞特異的に送達するために、PEGの官能基化末端基に結合可能である。このような標的を決定する基としては、限定されないが、モノクローナル抗体およびポリクローナル抗体例えば、IgG、IgA、IgM、IgD、IgE抗体;糖類例えば、マンノース、マンノース-6-リン酸、ガラクトース、タンパク質例えば、トランスフェリン、オリゴペプチド例えば、環状および非環状のRGD含有オリゴペプチド、オリゴヌクレオチド例えばアプタマーおよびビタミン例えば葉酸が挙げられる。用語透過性向上剤は、本明細書で使用する場合、細胞膜および/または細胞内区画例えば、エンドソーム、リソソームなどの膜の透過性を助けるか、または促進する任意の分子、高分子または生体分子を指す。このような分子は、PEGの官能基化末端基に結合し、PEG末端基の反対側に結合するタンパク質、ウイルス、DNAプラスミド、オリゴヌクレオチド例えば、siRNA、miRNA、アンチセンス治療薬、アプタマーなど、薬物、染料および一次標識または二次標識の細胞内および/または細胞質への送達を助けることができる。このような透過性向上剤としては、限定されないが、タンパク質導入領域を含有するオリゴペプチド、例えば、HIV-1Tatペプチド配列GRKKRRQRRR、オリゴアルギニンRRRRRRRRRまたはペネトラチンRQIKIWFQNRRMKWKKが挙げられる。pHが変動する環境下で構造が変化するオリゴペプチド例えばオリゴヒスチジンHHHHHも、細胞への侵入およびエンドソームからの流出を促進する。3.例示的な実施形態の記載上に一般的に定義されているように、式Iのn基は10~2500である。特定の実施形態では、本発明は、上述のように、nが約225の式Iの化合物を提供する。他の実施形態では、nは約10~約40である。他の実施形態では、nは約40~約60である。他の実施形態では、nは約60~約90である。さらに他の実施形態では、nは約90~約150である。他の実施形態では、nは約150~約200である。さらに他の実施形態では、nは約200~約250である。他の実施形態では、nは約300~約375である。他の実施形態では、nは約400~約500である。さらに他の実施形態では、nは約650~約750である。特定の実施形態では、nは、50±10から選択される。他の実施形態では、nは、80±10、115±10、180±10または225±10から選択される。別の実施形態によれば、本発明は、上述のように、約1.0~約1.2の多分散指数PDIを有する式Iの化合物を提供する。別の実施形態によれば、本発明は、上述のように、約1.02~約1.05の多分散指数PDIを有する式Iの化合物を提供する。さらに別の実施形態によれば、本発明は、約1.05~約1.10の多分散指数PDIを有する式Iの化合物を提供する。他の実施形態では、上述の化合物は、約1.01~約1.03のPDIを有する。他の実施形態では、上述の化合物は、約1.10~約1.15のPDIを有する。さらに他の実施形態では、上述の化合物は、約1.15~約1.20のPDIを有する。特定の実施形態では、本発明は、上述のように、式IのR1基およびR2基が互いに異なっている式Iの化合物を提供する。他の実施形態では、本発明は、上述のように、-L1-R1基および-L2-R2基のうち1個だけがヒドロキシル基である式Iの化合物を提供する。さらに他の実施形態では、本発明は、上述のように、-L1-R1基も-L2-R2基もヒドロキシル基ではない式Iの化合物を提供する。上に一般的に定義されているように、R1は、水素、ハロゲン、NO2、CN、N3、-N=C=O、-CR=NNR2、-POOR2、-POX2、9~30員のクラウンエーテルであるか、または脂肪族、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する3~8員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する8~10員の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環から選択される、任意に置換された基であるか、または検出可能な部分であり、Rはそれぞれ独立して、水素であるか、または任意に置換された脂肪族基である。特定の実施形態では、R1は、任意に置換された脂肪族である。他の実施形態では、R1は、非置換の脂肪族である。いくつかの実施形態では、上述のR1部分は、任意に置換されたアルキル基である。他の実施形態では、上述のR1部分は、任意に置換されたアルキニル基またはアルケニル基である。このような基としては、t-ブチル、5-ノルボルネン-2-イル、オクタン-5-イル、-C≡CH、-CH2C≡CH、-CH2CH2C≡CHおよび-CH2CH2CH2C≡CHである。上述のR1部分が置換された脂肪族基である場合、R1の適切な置換基としては、CN、N3、NO2、-CO2H、-SH、-NH2、-COH、-NHCOR°、-NHCSR°、-NHCONR°2、-NHCSNR°2、-NHCOOR°、-NHNHCOR°、-NHNHCONR°2、-NHNHCOOR°、-COR°、-CSR°、-COOR°、-COSR°、-COOSiR°3、-OCOR°、-SCSSR°、-SCOR°、-CONR°2、-CSNR°2、-CSSR°、-SCSSR°、-OCONR°2、-CONHNR°2、-CONOR°R°、-COCOR°、-COCH2COR°、-CNOR°R°、-SSR°、-SO2R°、-SO2OR°、-OSO2R°、-SO2NR°2、-SOR°、-NR°SO2NR°2、-NR°SO2R°、-NOR°R°、-CNHNR°2、-PO2R°、-POR°2、-OPOR°2または-OPOOR°2のいずれかが挙げられ、各R°は本明細書に定義されるとおりである。他の実施形態では、R1は、Cl、Br、I、F、-NH2、-OH、-SH、-CO2H、-COH、-COC1~6脂肪族、-NHCOC1~6脂肪族、-NHCONH2、-NHCONHC1~6脂肪族、-NHCSNH-、-NHCSNC1~6脂肪族2、-NHCOOC1~6脂肪族、-NHNH2、-NHNHCOC1~6脂肪族、-NHNHCONH2、-NHNHCONHC1~6脂肪族、-NHNHCOOC1~6脂肪族、-CONH2、-CONHC1~6脂肪族2、-CONHNH2、-CSNC1~6脂肪族2、-OCONHC1~6脂肪族、-COCOC1~6脂肪族、-COCH2COC1~6脂肪族、-SO2C1~6脂肪族、-SO2OC1~6脂肪族、-OSO2C1~6-脂肪族、-SO2NHC1~6脂肪族、-SOC1~6脂肪族、-NHSO2NHC1~6脂肪族、-NHSO2C1~6脂肪族、-PO2C1~6脂肪族、-POC1~6脂肪族2、-OPOC1~6脂肪族2または-OPOOC1~6脂肪族2のいずれかで任意に置換された脂肪族基である。他の実施形態では、式IのR1基は、別表に記載される置換基を有する、任意に置換された脂肪族基である。特定の実施形態では、式IのR1基は、Click化学に適した基である。Click反応は、十分に定義された反応座標を有する高エネルギーバネ仕掛けの試薬が関与する反応で、広範囲の選択的な結合形成事象を生じる。例としては、ひずんだ環の求電子試薬エポキシド、アジリジン、アジリジニウムイオン、エピスルホニウムイオン、特定のカルボニル反応性例えば、アルデヒドとヒドラジンまたはヒドロキシルアミンとの反応およびいくつかの環化付加反応の求核捕獲が挙げられる。アジド-アルキン1,3-双極性環化付加は、この反応の一例である。Click化学は、当該技術分野で既知であり、当業者は、本発明の特定のR1部分がClick化学に適していることを認識している。一実施形態によれば、式IのR1基はアジド含有基である。別の実施形態によれば、式IのR1基はアルキン含有基である。特定の実施形態では、式IのR1基は末端アルキン部分を有する。別の実施形態によれば、式IのR1基はアルデヒド含有基である。特定の実施形態では、式IのR1基は末端ヒドラジン部分を有する。他の実施形態では、式IのR1基は末端オキシアミン部分を有する。さらに他の実施形態では、式IのR1基はエポキシド含有基である。特定の他の実施形態では、式IのR1基は末端マレイミド部分を有する。他の実施形態では、R1は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された3~8員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する、任意に置換された8~10員の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環である。特定の実施形態では、R1は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された5~7員飽和環、または部分的に不飽和な環である。他の実施形態では、R1は、任意に置換されたフェニル環、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された5~6員のヘテロアリール環である。特定の実施形態では、式IのR1基は、任意に置換されたアリール基である。例としては、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換されたナフチル、任意に置換されたピレニル、任意に置換されたトリアゾール、任意に置換されたイミダゾール、任意に置換されたフタルイミド、任意に置換されたテトラゾール、任意に置換されたフランおよび任意に置換されたピランが挙げられる。R1部分が置換アリール基である場合、R1の適切な置換基としては、R°、CN、N3、NO2、-CH3、-CH2N3、t-ブチル、5-ノルボルネン-2-イル、オクタン-5-イル、-CH=CH2、-C≡CH、-CH2C≡CH、-CH2CH2C≡CH、-CH2CH2CH2C≡CH、Cl、Br、I、F、-NH2、-OH、-SH、-CO2H、-COH、-CH2NH2、-CH2OH、-CH2SH、-CH2CO2H、-CH2COH、-COC1~6脂肪族、-NHCOC1~6脂肪族、-NHCONH-、-NHCONHC1~6脂肪族、-NHCSNH2、-NHCSNC1~6脂肪族2、-NHCOOC1~6脂肪族、-NHNH2、-NHNHCOC1~6脂肪族、-NHNHCONH2、-NHNHCONHC1~6脂肪族、-NHNHCOOC1~6脂肪族、-CONH2、-CONHC1~6脂肪族2、-CONHNH2、-CSNC1~6脂肪族2、-OCONHC1~6脂肪族、-COCOC1~6脂肪族、-COCH2COC1~6脂肪族、-SO2C1~6脂肪族、-SO2OC1~6脂肪族、-OSO2C1~6-脂肪族、-SO2NHC1~6脂肪族、-SOC1~6脂肪族、-NHSO2NHC1~6脂肪族、-NHSO2C1~6脂肪族、-PO2C1~6脂肪族、-POC1~6脂肪族2、-OPOC1~6脂肪族2または-OPOOC1~6脂肪族2のいずれかが挙げられる。R1基の適切な置換基をさらに挙げると、ビス-4-エチニル-ベンジル-アミノ、ジプロパルギルアミノ、ジ-ヘキサ-5-イニル-アミノ、ジ-ペンタ-4-イニル-アミノ、ジ-ブタ-3-イニル-アミノ、プロパルギルオキシ、ヘキサ-5-イニルオキシ、ペンタ-4-イニルオキシ、ジ-ブタ-3-イニルオキシ、2-ヘキサ-5-イニルオキシ-エチルジスルファニル、2-ペンタ-4-イニルオキシ-エチルジスルファニル、2-ブタ-3-イニルオキシ-エチルジスルファニル、2-プロパルギルオキシ-エチルジスルファニル、ビス-ベンジルオキシ-メチル、[1,3]ジオキソラン-2-イルおよび[1,3]ジオキソラン-2-イルがある。他の実施形態では、R1は水素である。特定の実施形態では、R1はN3である。他の実施形態では、R1はエポキシド環である。特定の実施形態によれば、R1はメチルである。他の実施形態によれば、R1は-NH2である。特定の実施形態では、式IのR1基はクラウンエーテルである。このようなクラウンエーテルの例としては、12-クラウン-4、15-クラウン-5および18-クラウン-6が挙げられる。さらに他の実施形態では、R1は検出可能な部分である。検出可能な部分は、当該技術分野で既知であり、本明細書に記載されるものが挙げられる。本発明の一態様によれば、式IのR1基は蛍光部分である。このような蛍光部分は当該技術分野で周知であり、ほんの数例を挙げると、クマリン染料、キノロン染料、ベンゾイソキノロン染料、ホスタゾール染料およびローダミン染料がある。R1の蛍光部分の例としては、アントラセン-9-イル、ピラン-4-イル、9-H-カルバゾール-9-イル、ローダミンBのカルボキシレートおよびクマリン343のカルボキシレートなどが挙げられる。特定の実施形態では、R1は、以下から選択される検出可能な部分である。式中、波線はそれぞれ、分子の残りの部分との結合点を示す。特定の実施形態では、R1は-POOR2または-POハロゲン2である。一態様によれば、本発明は、R1が-POOH2である式Iの化合物を提供する。別の態様によれば、本発明は、R1が-POCl2である式Iの化合物を提供する。一実施形態によれば、式IのR1基は、表1~25に記載されるいずれかの基から選択される。上に一般的に定義されるように、式IのL1基は、原子価結合であるか、または二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のC1~12炭化水素鎖であり、L1の0~6個のメチレン単位は、独立して、-Cy-、-O-、-NR-、-S-、-OCO-、-COO-、-CO-、-SO-、-SO2-、-NRSO2-、-SO2NR-、-NRCO-、-CONR-、-OCONR-または-NRCOO-で置き換えられており、ここで、-Cy-はそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された3~8員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する、任意に置換された8~10員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環である。特定の実施形態では、L1は原子価結合である。他の実施形態では、L1は、二価の飽和C1~12炭化水素鎖であり、L1の0~6個のメチレン単位は、独立して、-Cy-、-O-、-NH-、-S-、-OCO-、-COO-、-CO-、-CONH-または-NHCO-で置き換えられており、ここで、-Cy-はそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された3~8員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する、任意に置換された8~10員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環である。さらに他の実施形態では、L1は、二価の飽和C1~6アルキレン鎖であり、L1の0~3個のメチレン単位は、独立して、-Cy-、-O-、-NH-、-S-、-OCO-、-COO-、-CO-、-CONH-または-NHCO-で置換されている。特定の実施形態では、L1は、L1の1個のメチレン単位が-Cy-で置き換えられているC1~6アルキレン鎖である。他の実施形態では、L1は-Cy-すなわち、メチレン単位が-Cy-で置き換えられたC1アルキレン鎖であり、-Cy-は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された3~8員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環である。本発明の一態様によれば、-Cy-は、任意に置換された二価アリール基である。本発明の別の態様によれば、-Cy-は、任意に置換された二価フェニル基である。他の実施形態では、-Cy-は、任意に置換された5~8員の二価の飽和炭素環である。さらに他の実施形態では、-Cy-は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意に置換された5~8員の二価の飽和ヘテロ環である。例示的な-Cy-基としては、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、シクロヘキシル、シクロペンチルまたはシクロプロピルから選択される二価の環が挙げられる。特定の実施形態では、式IのL1基は、-O-、-S-、-NH-または-COO-である。他の実施形態では、式IのL1基は、-Cy-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NH-O-または-O-Cy-CH2NH-O-である。さらに他の実施形態では、式IのL1基は、-OCH2-、-OCH2CO-、-OCH2CH2CO-、-OCH2CH2O-、-OCH2CH2S-、-OCH2CH2COO-、-OCH2CH2NH-、-OCH2CH2NHCO-、-OCH2CH2CONH-および-NHCOCH2CH2COO-のいずれかである。別の態様によれば、式IのL1基は、-OCH2CH2NHCOCH2CH2COO-、-OCH2CH2NHCOCH2OCH2COO-、-OCH2CH2NHCOCH2OCH2CONH-、-CH2CONH-、-CH2CONHNH-または-OCH2CH2NHNH-のいずれかである。特定の実施形態では、L1は、L1の1個のメチレン単位が-O-で置き換えられたC1~6アルキレン鎖である。他の実施形態では、L1は-O-である。例示的な式IのL1基としては、表1~表25のいずれかに記載される任意の基が挙げられる。本発明の別の態様によれば、式Iの-L1-R1部分で形成される官能基は、任意に保護されている。このように、特定の実施形態では、式Iの-L1-R1部分は、任意に、一保護されたアミン基、二保護されたアミン基、保護されたアルデヒド基、保護されたヒドロキシル基、保護されたカルボン酸基または保護されたチオール基を含む。保護されたヒドロキシル基は、当該技術分野で周知であり、ProtectingGroupsinOrganicSynthesis,T.W.GreeneandP.G.M.Wuts,3rdedition,JohnWileySons,1999その内容全体は本明細書に参照により組み込まれるに詳細に記載されているものが挙げられる。適切に保護されたヒドロキシル基の例をさらに挙げると、限定されないが、エステル、炭酸エステル、スルホネートアリルエーテル、エーテル、シリルエーテル、アルキルエーテル、アリールアルキルエーテルおよびアルコキシアルキルエーテルがある。適切なエステルの例としては、ギ酸エステル、酢酸エステル、プロピオン酸エステル、ペンタン酸エステル、クロトン酸エステルおよび安息香酸エステルが挙げられる。適切なエステルの特定の例としては、ギ酸エステル、ベンゾイルギ酸エステル、クロロ酢酸エステル、トリフルオロ酢酸エステル、メトキシ酢酸エステル、トリフェニルメトキシ酢酸エステル、p-クロロフェノキシ酢酸エステル、3-フェニルプロピオン酸エステル、4-オキソペンタン酸エステル、4,4-エチレンジチオペンタン酸エステル、ピバル酸エステルトリメチル酢酸エステル、クロトン酸エステル、4-メトキシ-クロトン酸エステル、安息香酸エステル、p-ベンジル安息香酸エステル、2,4,6-トリメチル安息香酸エステルが挙げられる。適切な炭酸エステルの例としては、9-フルオレニルメチル、エチル、2,2,2-トリクロロエチル、2-トリメチルシリルエチル、2-フェニルスルホニルエチル、ビニル、アリルおよびp-ニトロベンジルの炭酸エステルが挙げられる。適切なシリルエーテルの例としては、トリメチルシリルエーテル、トリエチルシリルエーテル、t-ブチルジメチルシリルエーテル、t-ブチルジフェニルシリルエーテル、トリイソプロピルシリルエーテルおよび他のトリアルキルシリルエーテルが挙げられる。適切なアルキルエーテルの例としては、メチルエーテル、ベンジルエーテル、p-メトキシベンジルエーテル、3,4-ジメトキシベンジルエーテル、トリチルエーテル、t-ブチルエーテルおよびアリルエーテルまたはこれらの誘導体が挙げられる。アルコキシアルキルエーテルとしては、アセタール、例えば、メトキシメチルエーテル、メチルチオメチルエーテル、2-メトキシエトキシメチルエーテル、ベンジルオキシメチルエーテル、β-トリメチルシリルエトキシメチルおよびテトラヒドロピラン-2-イルエーテルが挙げられる。適切なアリールアルキルエーテルの例としては、ベンジルエーテル、p-メトキシベンジルエーテルMPM、3,4-ジメトキシベンジルエーテル、O-ニトロベンジルエーテル、p-ニトロベンジルエーテル、p-ハロベンジルエーテル、2,6-ジクロロベンジルエーテル、p-シアノベンジルエーテル、2-ピコリルエーテルおよび4-ピコリルエーテルが挙げられる。保護されたアミンは、当該技術分野で周知であり、Greene1999に詳細に記載されているものが挙げられる。適切な一保護されたアミンの例をさらに挙げると、限定されないが、アラルキルアミン、カルバメート、アリルアミン、アミドなどが挙げられる。適切な一保護されたアミノ部分としては、t-ブチルオキシカルボニルアミノ-NHBOC、エチルオキシカルボニルアミノ、メチルオキシカルボニルアミノ、トリクロロエチルオキシカルボニルアミノ、アリルオキシカルボニルアミノ-NHAlloc、ベンジルオキソカルボニルアミノ-NHCBZ、アリルアミノ、ベンジルアミノ-NHBn、フルオレニルメチルカルボニル-NHFmoc、ホルムアミド、アセトアミド、クロロアセトアミド、ジクロロアセトアミド、トリクロロアセトアミド、フェニルアセトアミド、トリフルオロアセトアミド、ベンズアミド、t-ブチルジフェニルシリルなどが挙げられる。適切な二保護されたアミンとしては、一保護されたアミンについて記載したものから独立して選択される2個の置換基で置換されたアミンが挙げられ、さらなる例を挙げると、環状イミド、例えば、フタルイミド、マレイミド、スクシンイミドなどが挙げられる。適切な二保護されたアミンとしては、ピロールなど、2,2,5,5-テトラメチル-[1,2,5]アザジシロリジンなど、およびアジドが挙げられる。保護されたアルデヒドは、当該技術分野で周知であり、Greene1999に詳細に記載されているものが挙げられる。適切な保護されたアルデヒドの例をさらに挙げると、限定されないが、非環状アセタール、環状アセタール、ヒドラゾン、イミンなどが挙げられる。このような基の例としては、ジメチルアセタール、ジエチルアセタール、ジイソプロピルアセタール、ジベンジルアセタール、ビス2-ニトロベンジルアセタール、1,3-ジオキサン、1,3-ジオキソラン、セミカルバゾンおよびこれらの誘導体が挙げられる。保護されたカルボン酸は、当該技術分野で周知であり、Greene1999に詳細に記載されているものが挙げられる。適切な保護されたカルボン酸の例をさらに挙げると、限定されないが、任意に置換されたC1~6脂肪族エステル、任意に置換されたアリールエステル、シリルエステル、活性化エステル、アミド、ヒドラジドなどがある。このようなエステル基の例としては、メチルエステル、エチルエステル、プロピルエステル、イソプロピルエステル、ブチルエステル、イソブチルエステル、ベンジルエステルおよびフェニルエステルが挙げられ、それぞれの基は、任意に置換されている。さらなる適切な保護されたカルボン酸としては、オキサゾリンおよびオルトエステルが挙げられる。保護されたチオールは、当該技術分野で周知であり、Greene1999に詳細に記載されているものが挙げられる。適切な保護されたチオールの例をさらに挙げると、限定されないが、ジスルフィド、チオエーテル、シリルチオエーテル、チオエステル、チオカルボネートおよびチオカルバメートなどがある。このような基の例としてほんの数例を挙げると、限定されないが、アルキルチオエーテル、ベンジルチオエーテルおよび置換ベンジルチオエーテル、トリフェニルメチルチオエーテルおよびトリクロロエトキシカルボニルチオエステルがある。上に一般的に定義されるとおり、式IのR2基は、水素、ハロゲン、NO2、CN、N3、-N=C=O、-CR=NNR2、-POOR2、-POX2、9~30員のクラウンエーテルであるか、または脂肪族、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する3~8員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する8~10員の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環から選択される、任意に置換された基であるか、または検出可能な部分であり、Rはそれぞれ独立して、水素であるか、または任意に置換された脂肪族基である。特定の実施形態では、R2は、任意に置換された脂肪族である。他の実施形態では、R2は、非置換の脂肪族である。いくつかの実施形態では、上述のR2部分は、任意に置換されたアルキル基である。他の実施形態では、上述のR2部分は、任意に置換されたアルキニル基またはアルケニル基である。このような基としては、t-ブチル、5-ノルボルネン-2-イル、オクタン-5-イル、-C≡CH、-CH2C≡CH、-CH2CH2C≡CHおよび-CH2CH2CH2C≡CHである。上述のR2部分が置換された脂肪族基である場合、R2の適切な置換基としては、CN、N3、NO2、-CO2H、-SH、-NH2、-COH、-NHCOR°、-NHCSR°、-NHCONR°2、-NHCSNR°2、-NHCOOR°、-NHNHCOR°、-NHNHCONR°2、-NHNHCOOR°、-COR°、-CSR°、-COOR°、-COSR°、-COOSiR°3、-OCOR°、-SCSSR°、-SCOR°、-CONR°2、-CSNR°2、-CSSR°、-SCSSR°、-OCONR°2;-CONHNR°2、-CONOR°R°、-COCOR°、-COCH2COR°、-CNOR°R°、-SSR°、-SO2R°、-SO2OR°、-OSO2R°、-SO2NR°2、-SOR°、-NR°SO2NR°2、-NR°SO2R°、-NOR°R°、-CNHNR°2、-PO2R°、-POR°2、-OPOR°2または-OPOOR°2が挙げられ、各R°は本明細書に定義されるとおりである。他の実施形態では、R2は、Cl、Br、I、F、-NH2、-OH、-SH、-CO2H、-COH、-COC1~6脂肪族、-NHCOC1~6脂肪族、-NHCONH-、-NHCONHC1~6脂肪族、-NHCSNH2、-NHCSNC1~6脂肪族2、-NHCOOC1~6脂肪族、-NHNH2、-NHNHCOC1~6脂肪族、-NHNHCONH2、-NHNHCONHC1~6脂肪族、-NHNHCOOC1~6脂肪族、-CONH2、-CONHC1~6脂肪族2、-CONHNH2、-CSNC1~6脂肪族2、-OCONHC1~6脂肪族、-COCOC1~6脂肪族、-COCH2COC1~6脂肪族、-SO2C1~6脂肪族、-SO2OC1~6脂肪族、-OSO2C1~6-脂肪族、-SO2NHC1~6脂肪族、-SOC1~6脂肪族、-NHSO2NHC1~6脂肪族、-NHSO2C1~6脂肪族、-PO2C1~6脂肪族、-POC1~6脂肪族2、-OPOC1~6脂肪族2または-OPOOC1~6脂肪族2で任意に置換された脂肪族基である。他の実施形態では、式IのR2基は、表1~25に記載される置換基を有する、任意に置換された脂肪族基である。特定の実施形態では、式IのR2基は、Click化学に適した基である。Click反応は、十分に定義された反応座標を有する高エネルギーバネ仕掛けの試薬が関与する反応であり、広範囲の選択的な結合形成事象を生じる。例としては、ひずんだ環の求電子試薬エポキシド、アジリジン、アジリジニウムイオン、エピスルホニウムイオン、特定のカルボニル反応性例えば、アルデヒドとヒドラジンまたはヒドロキシルアミンとの反応およびいくつかの環化付加反応の求核捕獲剤が挙げられる。アジド-アルキン1,3-双極性環化付加は、この反応の一例である。Click化学は、当該技術分野で既知であり、当業者は、本発明の特定のR2部分がClick化学に適していることを認識している。一実施形態によれば、式IのR2基はアジド含有基である。別の実施形態によれば、式IのR2基はアルキン含有基である。特定の実施形態では、式IのR2基は末端アルキン部分を有する。別の実施形態によれば、式IのR2基はアルデヒド含有基である。特定の実施形態では、式IのR2基は末端ヒドラジン部分を有する。他の実施形態では、式IのR2基は末端オキシアミン部分を有する。さらに他の実施形態では、式IのR2基はエポキシド含有基である。特定の他の実施形態では、式IのR2基は末端マレイミド部分を有する。他の実施形態では、R2は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された3~8員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する、任意に置換された8~10員の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環である。特定の実施形態では、R2は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された3~7員の飽和環、または部分的に不飽和な環である。他の実施形態では、R2は、任意に置換されたフェニル環、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された5~6員のヘテロアリール環である。特定の実施形態では、式IのR2基は、任意に置換されたアリール基である。例としては、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換されたナフチル、任意に置換されたピレニル、任意に置換されたトリアゾール、任意に置換されたイミダゾール、任意に置換されたフタルイミド、任意に置換されたテトラゾール、任意に置換されたフランおよび任意に置換されたピランが挙げられる。R2部分が置換アリール基である場合、R2の適切な置換基としては、R°、CN、N3、NO2、-CH3、-CH2N3、t-ブチル、5-ノルボルネン-2-イル、オクタン-5-イル、-CH=CH2、-C≡CH、-CH2C≡CH、-CH2CH2C≡CH、-CH2CH2CH2C≡CH、Cl、Br、I、F、-NH2、-OH、-SH、-CO2H、-COH、-CH2NH2、-CH2OH、-CH2SH、-CH2CO2H、-CH2COH、-COC1~6脂肪族、-NHCOC1~6脂肪族、-NHCONH-、-NHCONHC1~6脂肪族、-NHCSNH-、-NHCSNC1~6脂肪族2、-NHCOOC1~6脂肪族、-NHNH2、-NHNHCOC1~6脂肪族、-NHNHCONH2、-NHNHCONHC1~6脂肪族、-NHNHCOOC1~6脂肪族、-CONH2、-CONHC1~6脂肪族2、-CONHNH2、-CSNC1~6脂肪族2、-OCONHC1~6脂肪族、-COCOC1~6脂肪族、-COCH2COC1~6脂肪族、-SO2C1~6脂肪族、-SO2OC1~6脂肪族、-OSO2C1~6-脂肪族、-SO2NHC1~6脂肪族、-SOC1~6脂肪族、-NHSO2NHC1~6脂肪族、-NHSO2C1~6脂肪族、-PO2C1~6脂肪族、-POC1~6脂肪族2、-OPOC1~6脂肪族2または-OPOOC1~6脂肪族2が挙げられる。R2の適切な置換基をさらに挙げると、ビス-4-エチニル-ベンジル-アミノ、ジプロパルギルアミノ、ジ-ヘキサ-5-イニル-アミノ、ジ-ペンタ-4-イニル-アミノ、ジ-ブタ-3-イニル-アミノ、プロパルギルオキシ、ヘキサ-5-イニルオキシ、ペンタ-4-イニルオキシ、ジ-ブタ-3-イニルオキシ、2-ヘキサ-5-イニルオキシ-エチルジスルファニル、2-ペンタ-4-イニルオキシ-エチルジスルファニル、2-ブタ-3-イニルオキシ-エチルジスルファニル、2-プロパルギルオキシ-エチルジスルファニル、ビス-ベンジルオキシ-メチル、[1,3]ジオキソラン-2-イルおよび[1,3]ジオキソラン-2-イルがある。他の実施形態では、R2は水素である。特定の実施形態では、R2はN3である。他の実施形態では、R2はエポキシド環である。特定の実施形態によれば、R2はMeである。他の実施形態によれば、R2は-NH2である。特定の実施形態では、式IのR2はクラウンエーテルである。このようなクラウンエーテルの例としては、12-クラウン-4、15-クラウン-5および18-クラウン-6が挙げられる。さらに他の実施形態では、R2は検出可能な部分である。検出可能な部分は、当該技術分野で既知であり、本明細書に記載されるものが挙げられる。本発明の一態様によれば、式IのR2基は蛍光部分である。このような蛍光部分は当該技術分野で周知であり、ほんの数例を挙げると、クマリン染料、キノロン染料、ベンゾイソキノロン染料、ホスタゾール染料およびローダミン染料がある。R2の蛍光部分の例としては、アントラセン-9-イル、ピラン-4-イル、9-H-カルバゾール-9-イル、ローダミンBのカルボキシレートおよびクマリン343のカルボキシレートなどが挙げられる。特定の実施形態では、R2は、以下から選択される検出可能な部分である:式中、波線はそれぞれ、分子の残りの部分との結合点を示す。特定の実施形態では、R2は-POOR2または-POX2である。一態様によれば、本発明は、R2が-POOH2である式Iの化合物を提供する。別の態様によれば、本発明は、R2が-POCl2である式Iの化合物を提供する。一実施形態によれば、式IのR2基は、表1~25のいずれかに記載される任意の基から選択される。上に一般的に定義されるように、式IのL2基は、原子価結合であるか、または二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のC1~12炭化水素鎖であり、L2の0~6個のメチレン単位は、独立して、-Cy-、-O-、-NR-、-S-、-OCO-、-COO-、-CO-、-SO-、-SO2-、-NRSO2-、-SO2NR-、-NRCO-、-CONR-、-OCONR-、-NRCOO-、-NH-O-または-O-Cy-CH2NH-O-で置き換えられており、ここで、-Cy-はそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された3~8員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する、任意に置換された8~10員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環である。特定の実施形態では、L2は原子価結合である。他の実施形態では、L2は、二価の飽和C1~12アルキレン鎖であり、L2の0~6個のメチレン単位は、独立して、-Cy-、-O-、-NH-、-S-、-OCO-、-COO-、-CO-、-CONH-または-NHCO-で置き換えられており、ここで、-Cy-はそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された5~8員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する、任意に置換された8~10員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環である。さらに他の実施形態では、L2は、二価の飽和C1~6アルキレン鎖であり、L2の0~3個のメチレン単位は、独立して、-Cy-、-O-、-NH-、-S-、-OCO-、-COO-、-CO-、-CONH-または-NHCO-で置き換えられている。特定の実施形態では、L2は、L2の1個のメチレン単位が-Cy-または-OCy-で置き換えられているC1~6アルキレン鎖である。他の実施形態では、L2は-Cy-すなわち、メチレン単位が-Cyで置き換えられたC1アルキレン鎖であり、-Cy-は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された3~8員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環である。本発明の一態様によれば、-Cy-は、任意に置換された二価アリール基である。本発明の別の態様によれば、-Cy-は、任意に置換された二価フェニル基である。他の実施形態では、-Cy-は、任意に置換された5~8員の二価の飽和炭素環である。さらに他の実施形態では、-Cy-は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意に置換された5~8員の二価の飽和ヘテロ環である。例示的な-Cy-基としては、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、シクロヘキシル、シクロペンチルまたはシクロプロピルから選択される二価の環が挙げられる。特定の実施形態では、L2は-O-Cy-すなわち、メチレン単位の1つが-Cyで置き換えられ、他方が-O-で置き換えられたC2アルキレン鎖であり、-Cy-は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された3~8員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環である。本発明の一態様によれば、-Cy-は、任意に置換された二価アリール基である。本発明の別の態様によれば、-Cy-は、任意に置換された二価フェニル基である。他の実施形態では、-Cy-は、任意に置換された5~8員の二価の飽和炭素環である。さらに他の実施形態では、-Cy-は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意に置換された5~8員の二価の飽和ヘテロ環である。例示的な-Cy-基としては、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、シクロヘキシル、シクロペンチルまたはシクロプロピルから選択される二価の環が挙げられる。特定の実施形態では、式IのL2基は、-O-、-S-、-NH-または-COO-である。他の実施形態では、式IのL2基は、-Cy-、-CO-、-CONH-、-NH-O-、-O-Cy-CH2NH-O-または-NHCO-である。さらに他の実施形態では、式IのL2基は、-OCH2-、-OCH2CO-、-OCH2CH2CO-、-OCH2CH2O-、-OCH2CH2S-、-OCH2CH2COO-、-OCH2CH2NH-、-OCH2CH2NHCO-、-OCH2CH2CONH-および-NHCOCH2CH2COO-のいずれかである。別の態様によれば、式IのL2基は、-OCH2CH2NHCOCH2CH2COO-、-OCH2CH2NHCOCH2OCH2COO-、-OCH2CH2NHCOCH2OCH2CONH-、-CH2CONH-、-CH2CONHNH-または-OCH2CH2NHNH-のいずれかである。他の実施形態では、式IのL2基は、-OCOCH2CH2CH2CH2-、-OCH2CH2-、-NHCOCH2CH2-、-NHCOCH2CH2CH2-、-OCOCH2CH2CH2-、-O-Cy-、-O-Cy-CH2-、-O-Cy-NH-、-O-Cy-S-、-O-Cy-CO-、-O-Cy-COO-、-O-Cy-COO-Cy-、-O-Cy-OCH2CHCH3COO-、-O-Cy-COO-、-O-Cy-OCHCH3CH2COO-、-OCH2COO-、-OCH2CONH-、-OCH2O-、-OCH2S-または-OCH2NH-である。特定の実施形態では、L2は-O-である。例示的な式IのL2基としては、表1~表25のいずれかに記載される任意の基が挙げられる。本発明の別の態様によれば、式Iの-L2-R2部分で形成される官能基は、任意に保護されている。このように、特定の実施形態では、式Iの-L2-R2部分は、任意に、一保護されたアミン基、二保護されたアミン基、保護されたアルデヒド基、保護されたヒドロキシル基、保護されたカルボン酸基または保護されたチオール基を含む。このような基としては、式Iの-L1-R1部分に関して上述の基が挙げられる。式Iの例示的な化合物は、別表に記載されており、nはそれぞれ本明細書に定義されるとおりである。特定の実施形態では、本発明は、別表に記載の任意の化合物を提供する。本発明の別の態様によれば、式IのR2基は-POOR2である。したがって、本発明は、式IIaの化合物またはその塩を提供する:式中、mは10~2500であり;RXは、水素、ハロゲン、NO2、CN、N3、-N=C=O、-CR=NNR2、-POOR2、-POX2、9~30員のクラウンエーテルであるか、または脂肪族、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する3~8員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する8~10員の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環から選択される、任意に置換された基であるか、または検出可能な部分であり;Xはそれぞれ独立してハロゲンであり;Rはそれぞれ独立して、水素であるか、または脂肪族、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する3~8員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環から選択される、任意に置換された基であり;LXは、原子価結合であるか、または二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のC1~12炭化水素鎖であり、LXの0~6個のメチレン単位は、独立して、-Cy-、-O-、-NR-、-S-、-OCO-、-COO-、-CO-、-SO-、-SO2-、-NRSO2-、-SO2NR-、-NRCO-、-CONR-、-OCONR-または-NRCOO-で置き換えられており、ここで、-Cy-はそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された3~8員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する、任意に置換された8~10員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環である。上に一般的に定義されるように、式IIaのm基は10~2500である。特定の実施形態では、本発明は、上述のように、mが約225の式IIaの化合物を提供する。他の実施形態では、mは約10~約40である。他の実施形態では、mは約40~約60である。他の実施形態では、mは約60~約90である。さらに他の実施形態では、mは約90~約150である。他の実施形態では、mは約150~約200である。さらに他の実施形態では、mは約200~約250である。他の実施形態では、mは約300~約375である。他の実施形態では、mは約400~約500である。さらに他の実施形態では、mは約650~約750である。別の実施形態によれば、本発明は、上述のように、約1.0~約1.2の多分散指数PDIを有する式IIaの化合物を提供する。別の実施形態によれば、本発明は、上述のように、約1.02~約1.05の多分散指数PDIを有する式IIaの化合物を提供する。さらに別の実施形態によれば、本発明は、約1.05~約1.10の多分散指数PDIを有する式IIaの化合物を提供する。他の実施形態では、上述の化合物は、約1.01~約1.03のPDIを有する。他の実施形態では、上述の化合物は、約1.10~約1.15のPDIを有する。さらに他の実施形態では、上述の化合物は、約1.15~約1.20のPDIを有する。他の実施形態では、本発明は、上述のように、-LX-RX基がヒドロキシル基である式IIaの化合物を提供する。上に一般的に定義されているように、式IIaのRX基は、水素、ハロゲン、NO2、CN、N3、-N=C=O、-CR=NNR2、-POOR2、-POハロゲン2、9~30員のクラウンエーテルであるか、または脂肪族、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する3~8員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する8~10員の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環から選択される、任意に置換された基であるか、または検出可能な部分であり、Rはそれぞれ独立して、水素であるか、または任意に置換された脂肪族基である。特定の実施形態では、式IIaのRX基は、任意に置換された脂肪族である。他の実施形態では、RXは、非置換の脂肪族である。いくつかの実施形態では、上述のRX部分は、任意に置換されたアルキル基である。他の実施形態では、上述のRX部分は、任意に置換されたアルキニル基またはアルケニル基である。このような基としては、t-ブチル、5-ノルボルネン-2-イル、オクタン-5-イル、-C≡CH、-CH2C≡CH、-CH2CH2C≡CHおよび-CH2CH2CH2C≡CHである。上述のRX部分が置換された脂肪族基である場合、RXの適切な置換基としては、CN、N3、NO2、-CO2H、-SH、-NH2、-COH、-NHCOR°、-NHCSR°、-NHCONR°2、-NHCSNR°2、-NHCOOR°、-NHNHCOR°、-NHNHCONR°2、-NHNHCOOR°、-COR°、-CSR°、-COOR°、-COSR°、-COOSiR°3、-OCOR°、-SCSSR°、-SCOR°、-CONR°2、-CSNR°2、-CSSR°、-SCSSR°、-OCONR°2、-CONHNR°2、-CONOR°R°、-COCOR°、-COCH2COR°、-CNOR°R°、-SSR°、-SO2R°、-SO2OR°、-OSO2R°、-SO2NR°2、-SOR°、-NR°SO2NR°2、-NR°SO2R°、-NOR°R°、-CNHNR°2、-PO2R°、-POR°2、-OPOR°2または-OPOOR°2のいずれかが挙げられ、各R°は本明細書に定義されるとおりである。他の実施形態では、RXは、Cl、Br、I、F、-NH2、-OH、-SH、-CO2H、-COH、-COC1~6脂肪族、-NHCOC1~6脂肪族、-NHCONH2、-NHCONHC1~6脂肪族、-NHCSNH-、-NHCSNC1~6脂肪族2、-NHCOOC1~6脂肪族、-NHNH2、-NHNHCOC1~6脂肪族、-NHNHCONH2、-NHNHCONHC1~6脂肪族、-NHNHCOOC1~6脂肪族、-CONH2、-CONHC1~6脂肪族2、-CONHNH2、-CSNC1~6脂肪族2、-OCONHC1~6脂肪族、-COCOC1~6脂肪族、-COCH2COC1~6脂肪族、-SO2C1~6脂肪族、-SO2OC1~6脂肪族、-OSO2C1~6-脂肪族、-SO2NHC1~6脂肪族、-SOC1~6脂肪族、-NHSO2NHC1~6脂肪族、-NHSO2C1~6脂肪族、-PO2C1~6脂肪族、-POC1~6脂肪族2、-OPOC1~6脂肪族2または-OPOOC1~6脂肪族2で任意に置換された脂肪族基である。他の実施形態では、式IIaのRX基は、表1~25のいずれかに記載される置換基を有する、任意に置換された脂肪族基である。特定の実施形態では、式IIaのRX基は、Click化学に適した基である。Click反応は、十分に定義された反応座標を有する高エネルギーバネ仕掛けの試薬が関与する反応であり、広範囲の選択的な結合形成事象を生じる。例としては、ひずんだ環の求電子試薬エポキシド、アジリジン、アジリジニウムイオン、エピスルホニウムイオン、特定のカルボニル反応性例えば、アルデヒドとヒドラジンまたはヒドロキシルアミンとの反応およびいくつかの環化付加反応の求核捕獲剤が挙げられる。アジド-アルキン1,3-双極性環化付加は、この反応の一例である。Click化学は、当該技術分野で既知であり、当業者は、本発明の特定のRX部分がClick化学に適していることを認識している。一実施形態によれば、式IIaのRX基はアジド含有基である。別の実施形態によれば、式IIaのRX基はアルキン含有基である。特定の実施形態では、式IIaのRX基は末端アルキン部分を有する。別の実施形態によれば、式IIaのRX基はアルデヒド含有基である。特定の実施形態では、式IIaのRX基は末端ヒドラジン部分を有する。他の実施形態では、式IIaのRXは末端オキシアミン部分を有する。さらに他の実施形態では、式IIaのRX基はエポキシド含有基である。特定の他の実施形態では、式IIaのRX基は末端マレイミド部分を有する。他の実施形態では、RXは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された3~8員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する、任意に置換された8~10員の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環である。特定の実施形態では、RXは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された5~7員の飽和環、または部分的に不飽和な環である。他の実施形態では、RXは、任意に置換されたフェニル環、あるいは窒素、酸素または硫黄から独立して選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された5~6員のヘテロアリール環である。特定の実施形態では、式IIaのRX基は、任意に置換されたアリール基である。例としては、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換されたナフチル、任意に置換されたピレニル、任意に置換されたトリアゾール、任意に置換されたイミダゾール、任意に置換されたフタルイミド、任意に置換されたテトラゾール、任意に置換されたフランおよび任意に置換されたピランが挙げられる。RX部分が置換アリール基である場合、R1の適切な置換基としては、R°、CN、N3、NO2、-CH3、-CH2N3、t-ブチル、5-ノルボルネン-2-イル、オクタン-5-イル、-CH=CH2、-C≡CH、-CH2C≡CH、-CH2CH2C≡CH、-CH2CH2CH2C≡CH、Cl、Br、I、F、-NH2、-OH、-SH、-CO2H、-COH、-CH2NH2、-CH2OH、-CH2SH、-CH2CO2H、-CH2COH、-COC1~6脂肪族、-NHCOC1~6脂肪族、-NHCONH-、-NHCONHC1~6脂肪族、-NHCSNH2、-NHCSNC1~6脂肪族2、-NHCOOC1~6脂肪族、-NHNH2、-NHNHCOC1~6脂肪族、-NHNHCONH2、-NHNHCONHC1~6脂肪族、-NHNHCOOC1~6脂肪族、-CONH2、-CONHC1~6脂肪族2、-CONHNH2、-CSNC1~6脂肪族2、-OCONHC1~6脂肪族、-COCOC1~6脂肪族、-COCH2COC1~6脂肪族、-SO2C1~6脂肪族、-SO2OC1~6脂肪族、-OSO2C1~6-脂肪族、-SO2NHC1~6脂肪族、-SOC1~6脂肪族、-NHSO2NHC1~6脂肪族、-NHSO2C1~6脂肪族、-PO2C1~6脂肪族、-POC1~6脂肪族2、-OPOC1~6脂肪族2または-OPOOC1~6脂肪族2が挙げられる。RXの適切な置換基をさらに挙げると、ビス-4-エチニル-ベンジル-アミノ、ジプロパルギルアミノ、ジ-ヘキサ-5-イニル-アミノ、ジ-ペンタ-4-イニル-アミノ、ジ-ブタ-3-イニル-アミノ、プロパルギルオキシ、ヘキサ-5-イニルオキシ、ペンタ-4-イニルオキシ、ジ-ブタ-3-イニルオキシ、2-ヘキサ-5-イニルオキシ-エチルジスルファニル、2-ペンタ-4-イニルオキシ-エチルジスルファニル、2-ブタ-3-イニルオキシ-エチルジスルファニル、2-プロパルギルオキシ-エチルジスルファニル、ビス-ベンジルオキシ-メチル、[1,3]ジオキソラン-2-イルおよび[1,3]ジオキサン-2-イルがある。他の実施形態では、RXは水素である。特定の実施形態では、RXはN3である。他の実施形態では、RXはエポキシド環である。特定の実施形態によれば、RXはメチルである。他の実施形態によれば、RXは-NH2である。特定の実施形態では、式IIaのRXはクラウンエーテルである。このようなクラウンエーテルの例としては、12-クラウン-4、15-クラウン-5および18-クラウン-6が挙げられる。さらに他の実施形態では、RXは検出可能な部分である。検出可能な部分は、当該技術分野で既知であり、本明細書に記載されるものが挙げられる。本発明の一態様によれば、式IIaのRX基は蛍光部分である。このような蛍光部分は当該技術分野で周知であり、ほんの数例を挙げると、クマリン染料、キノロン染料、ベンゾイソキノロン染料、ホスタゾール染料およびローダミン染料がある。RXの蛍光部分の例としては、アントラセン-9-イル、ピラン-4-イル、9-H-カルバゾール-9-イル、ローダミンBのカルボキシレートおよびクマリン343のカルボキシレートなどが挙げられる。特定の実施形態では、RXは、以下から選択される検出可能な部分である:式中、波線はそれぞれ、分子の残りの部分との結合点を示す。特定の実施形態では、RXは-POOR2または-POX2である。一態様によれば、本発明は、RXが-POOH2である式IIaの化合物を提供する。別の態様によれば、本発明は、RXが-POCl2である式IIaの化合物を提供する。上に一般的に定義されるように、式IIaのLX基は、原子価結合であるか、または二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のC1~12炭化水素鎖であり、LXの0~6個のメチレン単位は、独立して、-Cy-、-O-、-NH-、-S-、-OCO-、-COO-、-CO-、-SO-、-SO2-、-NHSO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-CONH-、-OCONH-または-NHCOO-で置き換えられており、ここで、-Cy-は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された5~8員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する、任意に置換された8~10員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環である。特定の実施形態では、式IIaのLX基は原子価結合である。他の実施形態では、LXは、二価の飽和C1~12炭化水素鎖であり、LXの0~6個のメチレン単位は、独立して、-Cy-、-O-、-NH-、-S-、-OCO-、-COO-、-CO-、-CONH-または-NHCO-で置き換えられており、ここで、-Cy-は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された3~8員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する、任意に置換された8~10員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環である。さらに他の実施形態では、LXは、二価の飽和C1~6アルキレン鎖であり、LXの0~3個のメチレン単位は、独立して、-Cy-、-O-、-NH-、-S-、-OCO-、-COO-、-CO-、-CONH-または-NHCO-で置き換えられている。特定の実施形態では、LXは-Cy-すなわち、メチレン単位が-Cy-で置き換えられたC1アルキレン鎖であり、-Cy-は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された3~8員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環である。本発明の一態様によれば、-Cy-は、任意に置換された二価アリール基である。本発明の別の態様によれば、-Cy-は、任意に置換された二価フェニル基である。他の実施形態では、-Cy-は、任意に置換された5~8員の二価の飽和炭素環である。さらに他の実施形態では、-Cy-は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意に置換された5~8員の二価の飽和ヘテロ環である。例示的な-Cy-基としては、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、シクロヘキシル、シクロペンチルまたはシクロプロピルから選択される二価の環が挙げられる。特定の実施形態では、式IIaのLX基は、-O-、-S-、-NH-または-COO-である。他の実施形態では、式IIaのLX基は、-Cy-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NH-O-または-O-Cy-CH2NH-O-である。さらに他の実施形態では、式IIaのLX基は、-OCH2-、-OCH2CO-、-OCH2CH2CO-、-OCH2CH2O-、-OCH2CH2S-、-OCH2CH2COO-、-OCH2CH2NH-、-OCH2CH2NHCO-、-OCH2CH2CONH-および-NHCOCH2CH2COO-のいずれかである。別の態様によれば、式IIaのLX基は、-OCH2CH2NHCOCH2CH2COO-、-OCH2CH2NHCOCH2OCH2COO-、-OCH2CH2NHCOCH2OCH2CONH-、-CH2CONH-、-CH2CONHNH-または-OCH2CH2NHNH-のいずれかである。例示的な式IIaのLX基としては、表1~表25のいずれかに記載される任意の基が挙げられる。本発明の別の態様によれば、式IIaの-LX-RX部分で形成される官能基は、任意に保護されている。このように、特定の実施形態では、式IIaの-LX-RX部分は、任意に、一保護されたアミン基、二保護されたアミン基、保護されたアルデヒド基、保護されたヒドロキシル基、保護されたカルボン酸基または保護されたチオール基を含む。このような基としては、式Iの-L1-R1部分に関して上述の基が挙げられる。本発明のさらに別の態様によれば、式IのR2基は-POX2である。したがって、本発明は、式IIbの化合物またはその塩を提供する:式中、mは10~2500であり;Xはそれぞれ独立してハロゲンであり;RXは、水素、ハロゲン、NO2、CN、N3、-N=C=O、-CR=NNR2、-POOR2、-POX2、9~30員のクラウンエーテルであるか、または脂肪族、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する3~8員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する8~10員の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環から選択される、任意に置換された基であるか、または検出可能な部分であり;Rはそれぞれ独立して、水素であるか、または脂肪族、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する3~8員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環から選択される、任意に置換された基であり;LXは、原子価結合であるか、または二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のC1~12炭化水素鎖であり、LXの0~6個のメチレン単位は、独立して、-Cy-、-O-、-NR-、-S-、-OCO-、-COO-、-CO-、-SO-、-SO2-、-NRSO2-、-SO2NR-、-NRCO-、-CONR-、-OCONR-または-NRCOO-で置き換えられており、ここで、-Cy-はそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された3~8員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する、任意に置換された8~10員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環である。上に一般的に定義されるように、式IIbのm基は10~2500である。特定の実施形態では、本発明は、上述のように、mが約225の式IIbの化合物を提供する。他の実施形態では、mは約10~約40である。他の実施形態では、mは約40~約60である。他の実施形態では、mは約60~約90である。さらに他の実施形態では、mは約90~約150である。他の実施形態では、mは約150~約200である。さらに他の実施形態では、mは約200~約250である。他の実施形態では、mは約300~約375である。他の実施形態では、mは約400~約500である。さらに他の実施形態では、mは約650~約750である。別の実施形態によれば、本発明は、上述のように、約1.0~約1.2の多分散指数PDIを有する式IIbの化合物を提供する。別の実施形態によれば、本発明は、上述のように、約1.02~約1.05の多分散指数PDIを有する式IIbの化合物を提供する。さらに別の実施形態によれば、本発明は、約1.05~約1.10の多分散指数PDIを有する式IIbの化合物を提供する。他の実施形態では、上述の化合物は、約1.01~約1.03のPDIを有する。他の実施形態では、上述の化合物は、約1.10~約1.15のPDIを有する。さらに他の実施形態では、上述の化合物は、約1.15~約1.20のPDIを有する。他の実施形態では、本発明は、上述のように、-LX-RX基がヒドロキシル基である式IIbの化合物を提供する。上に一般的に定義されているように、式IIbのRXは、水素、ハロゲン、NO2、CN、N3、-N=C=O、-CR=NNR2、-POOR2、-POX2、9~30員のクラウンエーテルであるか、または脂肪族、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する3~8員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する8~10員の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環から選択される、任意に置換された基であるか、または検出可能な部分であり、Rはそれぞれ独立して、水素であるか、または任意に置換された脂肪族基である。特定の実施形態では、式IIbのRX基は、任意に置換された脂肪族である。他の実施形態では、RXは、非置換の脂肪族である。いくつかの実施形態では、上述のRX部分は、任意に置換されたアルキル基である。他の実施形態では、上述のRX部分は、任意に置換されたアルキニル基またはアルケニル基である。このような基としては、t-ブチル、5-ノルボルネン-2-イル、オクタン-5-イル、-C≡CH、-CH2C≡CH、-CH2CH2C≡CHおよび-CH2CH2CH2C≡CHである。上述のRX部分が置換された脂肪族基である場合、RXの適切な置換基としては、CN、N3、NO2、-CO2H、-SH、-NH2、-COH、-NHCOR°、-NHCSR°、-NHCONR°2、-NHCSNR°2、-NHCOOR°、-NHNHCOR°、-NHNHCONR°2、-NHNHCOOR°、-COR°、-CSR°、-COOR°、-COSR°、-COOSiR°3、-OCOR°、-SCSSR°、-SCOR°、-CONR°2、-CSNR°2、-CSSR°、-SCSSR°、-OCONR°2、-CONHR°2、-CONOR°R°、-COCOR°、-COCH2COR°、-CNOR°R°、-SSR°、-SO2R°、-SO2OR°、-OSO2R°、-SO2NR°2、-SOR°、-NR°SO2NR°2、-NR°SO2R°、-NOR°R°、-CNHNR°2、-PO2R°、-POR°2、-OPOR°2または-OPOOR°2が挙げられ、各R°は本明細書に定義されるとおりである。他の実施形態では、RXは、Cl、Br、I、F、-NH2、-OH、-SH、-CO2H、-COH、-COC1~6脂肪族、-NHCOC1~6脂肪族、-NHCONH2、-NHCONHC1~6脂肪族、-NHCSNH-、-NHCSNC1~6脂肪族2、-NHCOOC1~6脂肪族、-NHNH2、-NHNHCOC1~6脂肪族、-NHNHCONH2、-NHNHCONHC1~6脂肪族、-NHNHCOOC1~6脂肪族、-CONH2、-CONHC1~6脂肪族2、-CONHNH2、-CSNC1~6脂肪族2、-OCONHC1~6脂肪族、-COCOC1~6脂肪族、-COCH2COC1~6脂肪族、-SO2C1~6脂肪族、-SO2OC1~6脂肪族、-OSO2C1~6-脂肪族、-SO2NHC1~6脂肪族、-SOC1~6脂肪族、-NHSO2NHC1~6脂肪族、-NHSO2C1~6脂肪族、-PO2C1~6脂肪族、-POC1~6脂肪族2、-OPOC1~6脂肪族2または-OPOOC1~6脂肪族2で任意に置換された脂肪族基である。他の実施形態では、式IIbのRX基は、表1~25のいずれかにR1について記載される置換基を有する、任意に置換された脂肪族基である。特定の実施形態では、式IIbのRX基は、Click化学に適した基である。Click反応は、十分に定義された反応座標を有する高エネルギーバネ仕掛けの試薬が関与する反応であり、広範囲の選択的な結合形成事象を生じる。例としては、ひずんだ環の求電子試薬エポキシド、アジリジン、アジリジニウムイオン、エピスルホニウムイオン、特定のカルボニル反応性例えば、アルデヒドとヒドラジンまたはヒドロキシルアミンとの反応およびいくつかの環化付加反応の求核捕獲剤が挙げられる。アジド-アルキン1,3-双極性環化付加は、この反応の一例である。Click化学は、当該技術分野で既知であり、当業者は、本発明の特定のRX部分がClick化学に適していることを認識している。一実施形態によれば、式IIbのRX基はアジド含有基である。別の実施形態によれば、式IIbのRX基はアルキン含有基である。特定の実施形態では、式IIbのRX基は末端アルキン部分を有する。別の実施形態によれば、式IIbのRX基はアルデヒド含有基である。特定の実施形態では、式IIbのRX基は末端ヒドラジン部分を有する。他の実施形態では、式IIbのRXは末端オキシアミン部分を有する。さらに他の実施形態では、式IIbのRX基はエポキシド含有基である。特定の他の実施形態では、式IIbのRX基は末端マレイミド部分を有する。他の実施形態では、RXは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された5~8員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する、任意に置換された8~10員の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環である。特定の実施形態では、RXは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された5~7員の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環である。他の実施形態では、RXは、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換されたフェニル環または5~6員のヘテロアリール環である。特定の実施形態では、式IIbのRX基は、任意に置換されたアリール基である。例としては、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換されたナフチル、任意に置換されたピレニル、任意に置換されたトリアゾール、任意に置換されたイミダゾール、任意に置換されたフタルイミド、任意に置換されたテトラゾール、任意に置換されたフランおよび任意に置換されたピランが挙げられる。RX部分が置換アリール基である場合、RXの適切な置換基としては、R°、CN、N3、NO2、-CH3、-CH2N3、t-ブチル、5-ノルボルネン-2-イル、オクタン-5-イル、-CH=CH2、-C≡CH、-CH2C≡CH、-CH2CH2C≡CH、-CH2CH2CH2C≡CH、Cl、Br、I、F、-NH2、-OH、-SH、-CO2H、-COH、-CH2NH2、-CH2OH、-CH2SH、-CH2CO2H、-CH2COH、-COC1~6脂肪族、-NHCOC1~6脂肪族、-NHCONH-、-NHCONHC1~6脂肪族、-NHCSNH2、-NHCSNC1~6脂肪族2、-NHCOOC1~6脂肪族、-NHNH2、-NHNHCOC1~6脂肪族、-NHNHCONH2、-NHNHCONHC1~6脂肪族、-NHNHCOOC1~6脂肪族、-CONH2、-CONHC1~6脂肪族2、-CONHNH2、-CSNC1~6脂肪族2、-OCONHC1~6脂肪族、-COCOC1~6脂肪族、-COCH2COC1~6脂肪族、-SO2C1~6脂肪族、-SO2OC1~6脂肪族、-OSO2C1~6-脂肪族、-SO2NHC1~6脂肪族、-SOC1~6脂肪族、-NHSO2NHC1~6脂肪族、-NHSO2C1~6脂肪族、-PO2C1~6脂肪族、-POC1~6脂肪族2、-OPOC1~6脂肪族2または-OPOOC1~6脂肪族2が挙げられる。RXの適切な置換基をさらに挙げると、ビス-4-エチニル-ベンジル-アミノ、ジプロパルギルアミノ、ジ-ヘキサ-5-イニル-アミノ、ジ-ペンタ-4-イニル-アミノ、ジ-ブタ-3-イニル-アミノ、プロパルギルオキシ、ヘキサ-5-イニルオキシ、ペンタ-4-イニルオキシ、ジ-ブタ-3-イニルオキシ、2-ヘキサ-5-イニルオキシ-エチルジスルファニル、2-ペンタ-4-イニルオキシ-エチルジスルファニル、2-ブタ-3-イニルオキシ-エチルジスルファニル、2-プロパルギルオキシ-エチルジスルファニル、ビス-ベンジルオキシ-メチル、[1,3]ジオキソラン-2-イルおよび[1,3]ジオキサン-2-イルがある。他の実施形態では、RXは水素である。特定の実施形態では、RXはN3である。特定の実施形態では、RXはエポキシド環である。特定の実施形態によれば、RXはメチルである。他の実施形態によれば、RXは-NH2である。特定の実施形態では、式IIbのRX基はクラウンエーテルである。このようなクラウンエーテルの例としては、12-クラウン-4、15-クラウン-5および18-クラウン-6が挙げられる。さらに他の実施形態では、RXは検出可能な部分である。検出可能な部分は、当該技術分野で既知であり、本明細書に記載されるものが挙げられる。本発明の一態様によれば、式IIbのRX基は蛍光部分である。このような蛍光部分は当該技術分野で周知であり、ほんの数例を挙げると、クマリン染料、キノロン染料、ベンゾイソキノロン染料、ホスタゾール染料およびローダミン染料がある。RXの蛍光部分の例としては、アントラセン-9-イル、ピラン-4-イル、9-H-カルバゾール-9-イル、ローダミンBのカルボキシレートおよびクマリン343のカルボキシレートなどが挙げられる。特定の実施形態では、RXは、以下から選択される検出可能な部分である:式中、波線はそれぞれ、分子の残りの部分との結合点を示す。特定の実施形態では、RXは-POOR2または-POX2である。一態様によれば、本発明は、RXが-POOH2である式IIbの化合物を提供する。別の態様によれば、本発明は、RXが-POCl2である式IIbの化合物を提供する。上に一般的に定義されるように、式IIbのLX基は、原子価結合であるか、または二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のC1~12炭化水素鎖であり、LXの0~6個のメチレン単位は、独立して、-Cy-、-O-、-NH-、-S-、-OCO-、-COO-、-CO-、-SO-、-SO2-、-NHSO2-、-SO2NH-、-NHCO-、-CONH-、-OCONH-または-NHCOO-で置き換えられており、ここで、-Cy-は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された5~8員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する、任意に置換された8~10員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環である。特定の実施形態では、式IIbのLX基は原子価結合である。他の実施形態では、LXは、二価の飽和C1~12炭化水素鎖であり、LXの0~6個のメチレン単位は、独立して、-Cy-、-O-、-NH-、-S-、-OCO-、-COO-、-CO-、-CONH-または-NHCO-で置き換えられており、ここで、-Cy-はそれぞれ独立して、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された3~8員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環であるか、または窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~5個のヘテロ原子を有する、任意に置換された8~10員の二価の飽和二環、部分的に不飽和な二環またはアリール二環である。さらに他の実施形態では、LXは、二価の飽和C1~6アルキレン鎖であり、LXの0~3個のメチレン単位は、独立して、-Cy-、-O-、-NH-、-S-、-OCO-、-COO-、-CO-、-CONH-または-NHCO-で置き換えられている。特定の実施形態では、LXは-Cy-すなわち、メチレン単位が-Cyで置き換えられたC1アルキレン鎖であり、-Cy-は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意に置換された3~8員の二価の飽和環、部分的に不飽和な環またはアリール環である。本発明の一態様によれば、-Cy-は、任意に置換された二価アリール基である。本発明の別の態様によれば、-Cy-は、任意に置換された二価フェニル基である。他の実施形態では、-Cy-は、任意に置換された5~8員の二価の飽和炭素環である。さらに他の実施形態では、-Cy-は、窒素、酸素または硫黄から独立して選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意に置換された5~8員の二価の飽和ヘテロ環である。例示的な-Cy-基としては、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、シクロヘキシル、シクロペンチルまたはシクロプロピルから選択される二価の環が挙げられる。特定の実施形態では、式IIbのLX基は、-O-、-S-、-NH-または-COO-である。他の実施形態では、式IIbのLX基は、-Cy-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NH-O-または-O-Cy-CH2NH-O-である。さらに他の実施形態では、式IIbのLX基は、-OCH2-、-OCH2CO-、-OCH2CH2CO-、-OCH2CH2O-、-OCH2CH2S-、-OCH2CH2COO-、-OCH2CH2NH-、-OCH2CH2NHCO-、-OCH2CH2CONH-および-NHCOCH2CH2COO-のいずれかである。別の態様によれば、式IIbのLX基は、-OCH2CH2NHCOCH2CH2COO-、-OCH2CH2NHCOCH2OCH2COO-、-OCH2CH2NHCOCH2OCH2CONH-、-CH2CONH-、-CH2CONHNH-または-OCH2CH2NHNH-である。例示的な式IIbのLX基としては、表1~表25のいずれかに記載される基が挙げられる。本発明の別の態様によれば、式IIaの-LX-RX部分で形成される官能基は、任意に保護されている。このように、特定の実施形態では、式IIaの-LX-RX部分は、任意に、一保護されたアミン基、二保護されたアミン基、保護されたアルデヒド基、保護されたヒドロキシル基、保護されたカルボン酸基または保護されたチオール基を含む。このような基としては、式Iの-L1-R1部分に関して上述の基が挙げられる。式IIaおよびIIbの例示的な化合物は、表1~25に記載されている。別の実施形態によれば、本発明は、式IIIaまたはIIIbの化合物またはその塩を提供する:式中、n、L1、L2、R1およびR2は、上に定義されるとおりであり、本明細書で、ある分類、副次的な分類で1個ずつ、または組み合わせて記載されている。さらに別の実施形態は、式IVaまたはIVbの化合物またはその塩に関する:式中、n、L1、L2、R1およびR2は、上に定義されるとおりであり、本明細書で、ある分類、副次的な分類で1個ずつ、または組み合わせて記載されている。さらに別の実施形態は、式VaまたはVbの化合物またはその塩に関する:式中、n、L1、L2、R1およびR2は、上に定義されるとおりであり、本明細書で、ある分類、副次的な分類で1個ずつ、または組み合わせて記載されている。特定の実施形態では、式VIaまたはVIbの化合物またはその塩を提供する:式中、n、L1、L2、R1およびR2は、上に定義されるとおりであり、本明細書で、ある分類、副次的な分類で1個ずつ、または組み合わせて記載されている。他の実施形態では、本発明は、式VIIaまたはVIIbの化合物またはその塩を提供する:式中、n、L1、L2、R1およびR2は、上に定義されるとおりであり、本明細書で、ある分類、副次的な分類で1個ずつ、または組み合わせて記載されている。さらに他の実施形態では、本発明は、式VIIIaまたはVIIIbの化合物またはその塩を提供する:式中、n、L1、L2、R1およびR2は、上に定義されるとおりであり、本明細書で、ある分類、副次的な分類で1個ずつ、または組み合わせて記載されている。別の実施形態によれば、本発明は、式IXaまたはIXbの化合物またはその塩を提供する:式中、n、L1、L2、R1およびR2は、上に定義されるとおりであり、本明細書で、ある分類、副次的な分類で1個ずつ、または組み合わせて記載されている。さらに別の実施形態によれば、本発明は、式XaまたはXbの化合物またはその塩を提供する:式中、n、L1、L2、R1およびR2は、上に定義されるとおりであり、本明細書で、ある分類、副次的な分類で1個ずつ、または組み合わせて記載されている。特定の実施形態では、本発明は、式XIa、XIb、XIc、XId、XIeまたはXIfの化合物またはその塩を提供する:式中、n、L1、L2、R1およびR2は、上に定義されるとおりであり、本明細書で、ある分類、副次的な分類で1個ずつ、または組み合わせて記載されている。特定の実施形態では、本発明は、R1が、-CO2Hで置換されたC1~6脂肪族である、本明細書に記載される化合物を提供する。例示的な化合物としては、表1に記載の化合物が挙げられ、ここで、nは、本明細書のある分類、副次的な分類で記載されるとおりである。特定の実施形態では、nは、50±10から選択される。他の実施形態では、nは、80±10、115±10、180±10または225±10から選択される。表1.例示的な化合物特定の実施形態では、本発明は、R1が、オキサゾリニルで置換されたC1~6脂肪族である、本明細書に記載される化合物を提供する。例示的な化合物としては、表2に記載の化合物が挙げられ、ここで、nは、本明細書のある分類、副次的な分類で記載されるとおりである。特定の実施形態では、nは、50±10から選択される。他の実施形態では、nは、80±10、115±10、180±10または225±10から選択される。表2.例示的な化合物特定の実施形態では、本発明は、L1が、L1の2個のメチレン単位が-CONH-および-COO-で置き換えられたC1~6アルキレンであり、R1が水素である、本明細書に記載される化合物を提供する。例示的な化合物としては、表3に記載の化合物が挙げられ、ここで、nは、本明細書のある分類、副次的な分類で記載されるとおりである。特定の実施形態では、nは、50±10から選択される。他の実施形態では、nは、80±10、115±10、180±10または225±10から選択される。表3.例示的な化合物特定の実施形態では、本発明は、L1が、L1の3個のメチレン単位が-CONH-、-O-および-COO-で置き換えられたC1~6アルキレンであり、R1が水素である、本明細書に記載される化合物を提供する。例示的な化合物としては、表4に記載の化合物が挙げられ、ここで、nは、本明細書のある分類、副次的な分類で記載されるとおりである。特定の実施形態では、nは、50±10から選択される。他の実施形態では、nは、80±10、115±10、180±10または225±10から選択される。表4.例示的な化合物特定の実施形態では、本発明は、L1が-O-であり、R1が水素である、本明細書に記載される化合物を提供する。例示的な化合物としては、表5に記載の化合物が挙げられ、ここで、nは、本明細書のある分類、副次的な分類で記載されるとおりである。特定の実施形態では、nは、50±10から選択される。他の実施形態では、nは、80±10、115±10、180±10または225±10から選択される。表5.例示的な化合物特定の実施形態では、本発明は、L1が-CO-であり、R1が水素である、本明細書に記載される化合物を提供する。例示的な化合物としては、表6に記載の化合物が挙げられ、ここで、nは、本明細書のある分類、副次的な分類で記載されるとおりである。特定の実施形態では、nは、50±10から選択される。他の実施形態では、nは、80±10、115±10、180±10または225±10から選択される。表6.例示的な化合物特定の実施形態では、本発明は、式Iの-L1-R1部分が、保護されたアルデヒドを含む、本明細書に記載される化合物を提供する。例示的な化合物としては、表7に記載の化合物が挙げられ、ここで、nは、本明細書のある分類、副次的な分類で記載されるとおりである。特定の実施形態では、nは、50±10から選択される。他の実施形態では、nは、80±10、115±10、180±10または225±10から選択される。表7.例示的な化合物特定の実施形態では、本発明は、式IのR1部分がアセチレン部分を含む、本明細書に記載される化合物を提供する。例示的な化合物としては、表8に記載の化合物が挙げられ、ここで、nは、本明細書のある分類、副次的な分類で記載されるとおりである。特定の実施形態では、nは、50±10から選択される。他の実施形態では、nは、80±10、115±10、180±10または225±10から選択される。表8.例示的な化合物特定の実施形態では、本発明は、式IのR1部分が、保護されたアセチレン部分を含む、本明細書に記載される化合物を提供する。例示的な化合物としては、表9に記載の化合物が挙げられ、ここで、nは、本明細書のある分類、副次的な分類で記載されるとおりである。特定の実施形態では、nは、50±10から選択される。他の実施形態では、nは、80±10、115±10、180±10または225±10から選択される。表9.例示的な化合物特定の実施形態では、本発明は、式IのR1部分が-NH2を含む、本明細書に記載される化合物を提供する。例示的な化合物としては、表10に記載の化合物が挙げられ、ここで、nは、本明細書のある分類、副次的な分類で記載されるとおりである。特定の実施形態では、nは、50±10から選択される。他の実施形態では、nは、80±10、115±10、180±10または225±10から選択される。表10.例示的な化合物特定の実施形態では、本発明は、式IのR1部分が、保護されたアミノ基を含む、本明細書に記載される化合物を提供する。例示的な化合物としては、表11に記載の化合物が挙げられ、ここで、nは、本明細書のある分類、副次的な分類で記載されるとおりである。特定の実施形態では、nは、50±10から選択される。他の実施形態では、nは、80±10、115±10、180±10または225±10から選択される。表11.例示的な化合物特定の実施形態では、本発明は、式IのR1部分がアジドを含む、本明細書に記載される化合物を提供する。例示的な化合物としては、表12に記載の化合物が挙げられ、ここで、nは、本明細書のある分類、副次的な分類で記載されるとおりである。特定の実施形態では、nは、50±10から選択される。他の実施形態では、nは、80±10、115±10、180±10または225±10から選択される。表12.例示的な化合物特定の実施形態では、本発明は、式IのR1部分がエポキシドを含む、本明細書に記載される化合物を提供する。例示的な化合物としては、表13に記載の化合物が挙げられ、ここで、nは、本明細書のある分類、副次的な分類で記載されるとおりである。特定の実施形態では、nは、50±10から選択される。他の実施形態では、nは、80±10、115±10、180±10または225±10から選択される。表13.例示的な化合物特定の実施形態では、本発明は、式IのR1部分が検出可能な部分を含む、本明細書に記載される化合物を提供する。例示的な化合物としては、表14に記載の化合物が挙げられ、ここで、nは、本明細書のある分類、副次的な分類で記載されるとおりである。特定の実施形態では、nは、50±10から選択される。他の実施形態では、nは、80±10、115±10、180±10または225±10から選択される。表14.例示的な化合物特定の実施形態では、本発明は、式IのL1部分が、L1の3個のメチレン単位が-CONH-、-NHCO-および-NH-で置き換えられたC1~8員アルキレンであり、R1が水素である、本明細書に記載される化合物を提供する。例示的な化合物としては、表15に記載の化合物が挙げられ、ここで、nは、本明細書のある分類、副次的な分類で記載されるとおりである。特定の実施形態では、nは、50±10から選択される。他の実施形態では、nは、80±10、115±10、180±10または225±10から選択される。表15.例示的な化合物特定の実施形態では、本発明は、式IのL1部分が、L1の4個のメチレン単位が-CONH-、-NHCO-、-O-および-NH-で置き換えられたC1~10員アルキレンであり、R1が水素である、本明細書に記載される化合物を提供する。例示的な化合物としては、表16に記載の化合物が挙げられ、ここで、nは、本明細書のある分類、副次的な分類で記載されるとおりである。特定の実施形態では、nは、50±10から選択される。他の実施形態では、nは、80±10、115±10、180±10または225±10から選択される。表16.例示的な化合物特定の実施形態では、本発明は、式IのL1部分が、L1の2個のメチレン単位が-CONH-および-NH-で置き換えられたC1~6員アルキレンであり、R1が水素である、本明細書に記載される化合物を提供する。例示的な化合物としては、表17に記載の化合物が挙げられ、ここで、nは、本明細書のある分類、副次的な分類で記載されるとおりである。特定の実施形態では、nは、50±10から選択される。他の実施形態では、nは、80±10、115±10、180±10または225±10から選択される。表17.例示的な化合物特定の実施形態では、本発明は、式IのL1部分が、L1の2個のメチレン単位が-NH-で置き換えられたC1~6員アルキレンであり、R1が水素である、本明細書に記載される化合物を提供する。例示的な化合物としては、表18に記載の化合物が挙げられ、ここで、nは、本明細書のある分類、副次的な分類で記載されるとおりである。特定の実施形態では、nは、50±10から選択される。他の実施形態では、nは、80±10、115±10、180±10または225±10から選択される。表18.例示的な化合物特定の実施形態では、本発明は、式IのL1部分が、L1の2個のメチレン単位が-O-および-NH-で置き換えられたC1~6員アルキレンであり、R1が水素である、本明細書に記載される化合物を提供する。例示的な化合物としては、表19に記載の化合物が挙げられ、ここで、nは、本明細書のある分類、副次的な分類で記載されるとおりである。特定の実施形態では、nは、50±10から選択される。他の実施形態では、nは、80±10、115±10、180±10または225±10から選択される。表19.例示的な化合物特定の実施形態では、本発明は、式IのL1部分が、L1の1個のメチレン単位が-O-で置き換えられたC1~6員アルキレンであり、R1が-CNである、本明細書に記載される化合物を提供する。例示的な化合物としては、表20に記載の化合物が挙げられ、ここで、nは、本明細書のある分類、副次的な分類で記載されるとおりである。特定の実施形態では、nは、50±10から選択される。他の実施形態では、nは、80±10、115±10、180±10または225±10から選択される。表20.例示的な化合物特定の実施形態では、本発明は、式IのL1部分が、L1の1個のメチレン単位が-S-で置き換えられたC1~6員アルキレンであり、R1が-Hである、本明細書に記載される化合物を提供する。例示的な化合物としては、表21に記載の化合物が挙げられ、ここで、nは、本明細書のある分類、副次的な分類で記載されるとおりである。特定の実施形態では、nは、50±10から選択される。他の実施形態では、nは、80±10、115±10、180±10または225±10から選択される。表21.例示的な化合物特定の実施形態では、本発明は、R1が、保護されたチオール部分である、本明細書に記載される化合物を提供する。例示的な化合物としては、表22に記載の化合物が挙げられ、ここで、nは、本明細書のある分類、副次的な分類で記載されるとおりである。特定の実施形態では、nは、50±10から選択される。他の実施形態では、nは、80±10、115±10、180±10または225±10から選択される。表22.例示的な化合物特定の実施形態では、本発明は、R1がC1~6脂肪族であり、特定の実施形態ではアルケニルである、本明細書に記載される化合物を提供する。例示的な化合物としては、表23に記載の化合物が挙げられ、ここで、nは、本明細書のある分類、副次的な分類で記載されるとおりである。特定の実施形態では、nは、50±10から選択される。他の実施形態では、nは、80±10、115±10、180±10または225±10から選択される。表23.例示的な化合物特定の実施形態では、本発明は、R1が部分的に不飽和の7員の二環である、本明細書に記載される化合物を提供する。例示的な化合物としては、表24に記載の化合物が挙げられ、ここで、nは、本明細書のある分類、副次的な分類で記載されるとおりである。特定の実施形態では、nは、50±10から選択される。他の実施形態では、nは、80±10、115±10、180±10または225±10から選択される。表24.例示的な化合物特定の実施形態では、本発明は、表25に記載の化合物から選択される化合物を提供する。ここで、nは、本明細書のある分類、副次的な分類で記載されるとおりである。特定の実施形態では、nは、50±10から選択される。他の実施形態では、nは、80±10、115±10、180±10または225±10から選択される。表25.例示的な化合物4.本化合物を提供する一般的な方法本発明の化合物は、一般的に、類似化合物について当業者に既知の合成方法および以下に示す一般的なスキームおよび実施例によって示されるような合成方法によって調製され得る。特定の実施形態では、本発明の化合物は、米国特許出願HeterobifunctionalpolyethyleneglycolandUsesThereof2005年10月24日出願、出願番号第11/256,735号に詳細に記載される方法によって調製され、この内容は本明細書に参照により組み込まれる。スキームI上のスキームIは、本発明の化合物の一般的な調製方法を示す。工程aでは、重合開始剤を適切な塩基で処理し、2を得る。工程aの反応には種々の塩基が適している。このような塩基としては、限定されないが、カリウムナフタレニド、ジフェニルメチルカリウム、トリフェニルメチルカリウムおよび水素化カリウムが挙げられる。工程bでは、得られたアニオンをエチレンオキシドで処理し、ポリマー3を得る。ポリマー3は、工程dで、3のリビングポリマー鎖末端を適切な重合停止剤で停止させて式Iの化合物を得ることによって、式Iの化合物に直接変換することができる。あるいは、ポリマー3を工程cでクエンチし、ヒドロキシル化合物4を得てもよい。次いで、化合物4を当該技術分野で既知の方法によって誘導体化し、式Iの化合物を得る。当業者は、式Iの化合物を得るための式4の化合物の誘導体化を一工程または複数工程のプロセスを経て達成してもよいことを理解するであろう。例えば、式4のヒドロキシル基を適切な脱離基に変換し、次いで、求核試薬と交換し、式Iの化合物を得ることができる。適切な脱離基は当該技術分野で周知であり、例えば、AdvancedOrganicChemistry,JerryMarch,5thEd.,pp.351-357,JohnWileyandSons,N.Yを参照。このような脱離基としては、限定されないが、ハロゲン、アルコキシ、スルホニルオキシ、任意に置換されたアルキルスルホニルオキシ、任意に置換されたアルケニルスルホニルオキシ、任意に置換されたアリールスルホニルオキシおよびジアゾニウム部分が挙げられる。適切な脱離基の例としては、クロロ、ヨード、ブロモ、フルオロ、メタンスルホニルオキシメシルオキシ、トシルオキシ、トリフリルオキシ、ニトロ-フェニルスルホニルオキシノシルオキシおよびブロモ-フェニルスルホニルオキシブロシルオキシが挙げられる。代替的な実施形態によれば、適切な脱離基は、反応媒体中insituで生成させてもよい。例えば、脱離基は、insituで容易に脱離基と置き換わる基を含有する化合物の前駆体からinsituで生成させてもよい。式4のヒドロキシル基の誘導体化は、種々の化合物を得るための当業者に既知の方法を用いて達成することができる。例えば、上述のヒドロキシル基を保護されたヒドロキシル基に変換するか、または適切な脱離基に変換してもよい。ヒドロキシル保護基は周知であり、上述のものおよび本明細書に記載のものが挙げられる。このような変換は当業者に既知であり、特に、本明細書に記載されるものが挙げられる。例示的な変換としては、式4のヒドロキシル基と酸とをカップリングさせ、そのエステルを得る反応が挙げられる。当業者は、この変換によって、L2が二価の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のC1~12アルキレン鎖本明細書に定義され記載されるとおりであるであり、末端メチレン基が-COO-で置き換えられた式Iの化合物が得られることを理解するであろう。このようなカップリング反応は、当該技術分野で周知である。特定の実施形態では、適切なカップリング試薬を用いてカップリングが達成される。このような試薬は、当該技術分野で周知であり、例えば、特にDCCおよびEDCが挙げられる。他の実施形態では、カルボン酸部分は、カップリング反応で使用するために活性化される。このような活性化としては、ハロゲン化アシルの生成、Mukaiyama試薬の使用などが挙げられる。これらの方法およびその他の方法は、当業者に既知であり、例えば、AdvancedOrganicChemistry,JerryMarch,5thEd.,pp.351-357,JohnWileyandSons,N.Yを参照。特定の実施形態では、式IのR2-L2-基は、Mitsunobuカップリングで式4のヒドロキシル基を誘導体化することによって、工程bまたはeのいずれかで組み込まれる。Mitsunobu反応は、アゾジカルボン酸エステル/アミドおよびトリフェニルホスフィンTPPまたはトリアルキルホスフィンまたはホスファイトを用いて、ヒドロキシルのホルマール置換を達成する穏和な方法である。それに加えて、従来のアゾジカルボン酸エステルジエチルアゾジカルボキシレートDEADおよびジイソプロピルアゾジカルボキシレートDIADの代替法として、他のアゾ化合物が開発されている。これらのアゾ化合物としては、ジベンジルアゾジカルボキシレートDBAD、N,N,N’,N’-テトラメチルアゾジカルボンアミドTMADおよびジピペリジルアゾジカルボキシレートDPADが挙げられる。Mitsunobuカップリングは、限定されないが、ハロゲン化物、アジド、アミン、エステル、エーテル、チオエーテルおよびイソチオシアネートを含む末端基を得る方法を提供する。したがって、Mitsunobu反応で式4のヒドロキシル基を誘導体化することによって、式Iの種々の化合物が得られることが理解される。特定の実施形態では、重合停止剤は、Mistunobuカップリング可能な試薬の1つである。重合停止剤としては、任意に置換されたフェノール、任意に置換されたチオフェノール、環状イミド、カルボン酸、アジド、およびMistunobuカップリング可能な他の試薬が挙げられる。このようなMitsunobu停止剤としては、限定されないが、以下の表26に記載されるものが挙げられる。表26.代表的なMitsunobu重合停止剤他の実施形態では、式IのR2-L2-基は、無水物カップリングで式4のヒドロキシル基を誘導体化することによって組み込まれる。当業者は、アジド、アルデヒド、保護されたヒドロキシル、アルキンおよび他の基を含有する無水物型重合停止剤を使用し、上述のアジド、アルデヒド、保護されたヒドロキシル、アルキンおよび他の基を式Iの化合物のR2-L2-基に組み込んでもよいことを理解するであろう。このような無水物型重合停止剤が、式3の化合物のリビングポリマー鎖末端を停止させるのにも適していることも理解されるであろう。このような無水物型重合停止剤としては、限定されないが、以下の表27に記載されるものが挙げられる。表27.代表的な無水物型重合停止剤他の実施形態では、式IのR2-L2-基は、適切な脱離基を有する重合停止剤との反応によって式4のヒドロキシル基を誘導体化することによって組み込まれる。このような重合停止剤が、式3の化合物のリビングポリマー鎖末端を停止させるのにも適していることも理解されるであろう。これらの重合停止剤の例としては、限定されないが、以下の表28に記載されるものが挙げられる。表28.代表的な重合停止剤式中、Lはそれぞれ、上に定義され、本明細書で、ある分類、副次的な分類で記載される適切な脱離基である。当業者は、表26、27および28に示した特定の末端基が、保護された官能基を含むことを理解するであろう。これらの保護基が、任意に除去され、本発明の化合物を生成することも理解されるであろう。官能基の脱保護方法は、当業者に周知であり、Greene1999に詳細に記載されるものが挙げられる。特定の例示的な実施形態が、本明細書に図示され、記載されているが、本発明の化合物を、当業者が一般的に利用可能な方法によって、適切な出発物質を用い、上に一般的に記載される方法にしたがって調製可能であることが理解されるであろう。さらなる実施形態を本明細書でさらに詳細に説明する。5.使用、方法および組成物上述のように、本発明は、二官能PEG、その中間体および調製方法を提供する。このような官能基化PEGは、医薬分野および生物医学分野での種々の目的に有用である。このような使用としては、他の分子または基材をPEG化するプロセスで本発明の二官能PEGを使用することが挙げられる。したがって、本発明の別の実施形態は、本発明の化合物との分子接合体または基材接合体を提供する。用語PEG化は、本明細書で使用される場合、用語接合と相互交換可能に使用される。したがって、PEG化生成物は、接合体として知られている。例えば、米国特許第6,797,257号は、酸化ガドリニウムアルブミン微小球をPEG化することによって調製される造影剤を記載している。米国特許第6,790,823号および同第6,764,853号は、反応性基例えば、遊離アミノ基または遊離カルボキシル基を介してアミノ酸残基と共有結合したタンパク質のPEG化を記載している。反応性基とは、活性化ポリエチレングリコール分子が結合し得る基である。遊離アミノ基を有するアミノ酸残基としては、リジン残基が挙げられる。N末端アミノ酸残基すなわち、遊離カルボキシル基を有するものとしては、アスパラギン酸残基、グルタミン酸残基およびそのC末端アミノ酸残基が挙げられる。ポリエチレングリコール分子を接続するのに、スルフヒドリル基を反応性基として使用してもよい。本発明の別の態様は、一次標識または二次標識、染料、またはバイオセンサー、バイオアッセイ、生体認識、検出、プロテオミクス、ゲノミクス、マイクロアレイおよび他の分子生物学的適用のための検出可能な部分をPEG化する方法を提供する。したがって、特定の実施形態では、本発明は、本発明の化合物と接合する検出可能な部分を提供する。このようなPEG化は、検出可能な部分にPEG官能基を共有結合するか、またはPEG官能基例えば、チオール、アミン、アルコール、カルボン酸を検出可能な部分に配位させることによって行い得る。反対側のPEG末端基には、標的を決定する基、透過性向上剤、タンパク質、糖類、DNA、RNA、細胞、ウイルス、または標的送達または認識のための他の生体分子をさらに結合させることもできる。このような標識または検出可能な部分としては、限定されないが、有機染料および無機染料、半導体ナノ粒子例えば、CdSe、CdS、CdSe/ZnS、ZnSe、PbSeのナノ粒子、磁性ナノ粒子例えば、Co、FePt、Fe3O4、Fe2O3のナノ粒子または他の金属ナノ粒子例えば、Auナノ粒子が挙げられる。ナノ粒子のPEG化の代表的な例としては、Takae,S.;Akiyama,Y.;Otsuka,H.;Nakamura,T.;Nagasaki,Y.;Kataoka,K.LiganddensityeffectonbiorecognitionbyPEGylatedgoldnanoparticles:regulatedinteractionofRCA120lectinwithlactoseinstalledtothedistalendoftetheredPEGstrandsongoldsurfaceBiomacromolecules2005,6,818-824;Ishii,T.;Sunaga,Y.;Otsuka,H.;Nagasaki,Y.;Kataoka,K.PreparationofwatersolubleCdSquantumdotsstabilizedbyfunctionalpolyethyleneglycolanditsapplicationforbioassayJ.Photopolym.Sci.Technol.2004,17,95-98;Otsuka,H.;Akiyama,Y.;Nagasaki,Y.;Kataoka,K.QuantitativeandReversibleLectin-InducedAssociationofGoldNanoparticlesModifiedwithα-Lactosyl-ω-mercapto-polyethyleneglycolJ.Am.Chem.Soc.2001,123,8226-8230;Akerman,M.E.;Chan,W.C.W.;Laakkonen,P.;Bhatia,S.N.;Ruoslahti,E.R.NanocrystaltargetinginvivoP.Natl.Acad.Sci.USA2002,99,12617-12621;Skaff,H.;Emrick,T.ARapidRoutetoAmphiphilicCadmiumSelenideNanoparticlesFunctionalizedwithPolyethyleneglycolChem.Comm.,2003,1,52-53を参照。したがって、本発明の別の態様は、一般的に上述および本明細書で定義されるある分類、副次的な分類で記載されるとおりの式Iの化合物で生体分子をPEG化する方法を提供する。したがって、特定の実施形態では、本発明は、本発明の化合物と接合した生体分子を提供する。特定の実施形態では、本発明は、治療薬または治療担体、例えば、タンパク質、細胞、ウイルス粒子、プラスミド、オリゴペプチド、オリゴヌクレオチド例えば、siRNA、miRNA、アプタマー、低分子薬物、リポソーム、ポリマーソーム、ポリマー微小球または脂質エマルションを、一般的に上述および本明細書のある分類、副次的な分類で記載されるとおりの式Iの化合物でPEG化する方法を提供する。別の態様によれば、本発明は、基材をPEG化する方法を提供する。このようなPEG化は、末端PEG官能基を基材に共有結合するか、または多くの生体接合技術を用いて行い得る。本発明の二官能PEGは、2個の生体分子を結合するのにも有用である。ここで、この生体分子は同じであっても互いに異なっていてもよい。例えば、本化合物の一端を、ある表面、別のポリマー、治療薬、治療担体、タンパク質、細胞、ウイルス粒子、プラスミド、オリゴペプチド、オリゴヌクレオチド例えば、siRNA、miRNA、アプタマー、低分子薬物、リポソーム、ポリマーソーム、ポリマー微小球、脂質エマルション、または検出可能な部分に結合させ、本化合物の他端を、ある表面、標的を決定する基、透過性向上剤、成長因子、タンパク質、糖、DNA、RNA、細胞、ウイルス、診断薬剤または検出可能な部分に結合させてもよい。したがって、本発明は、式Iの化合物の一端を第1の生体分子にカップリングさせる工程と、次いで、式Iの化合物の他端を第2の分子にカップリングさせる工程とを含み、第1および第2の生体分子が同じであっても互いに異なっていてもよい、2個の生体分子を結合させる方法も提供する。したがって、本発明の一態様は、一般的に上述および本明細書で定義されるある分類、副次的な分類で記載されるとおりの式Iの化合物でタンパク質治療薬をPEG化する方法を提供する。したがって、特定の実施形態では、本発明は、本発明の化合物と接合したタンパク質治療薬を提供する。このようなPEG化は、任意の生体接合技術を用いて、1個のPEG官能基をタンパク質に共有結合させることによって行い得る。反対側のPEG末端基を、標的を決定する基、透過性向上剤、タンパク質、糖、DNA、RNA、細胞、ウイルス、染料、検出可能な部分、標識、または標的送達、生体認識または検出のための他の生体分子にさらに結合させてもよい。タンパク質のPEG化の代表例としては、Harris,J.M.;Chess,R.B.EffectofPEGylationonPharmaceuticalsNat.Rev.Drug.Discov.2003,2,214-221;Kozlowski,A.;Harris,J.M.ImprovementsinproteinPEGylation:pegylatedinterferonsfortreatmentofhepatitisCJ.Control.Release2001,72,217-224;Koslowski,A.;Charles,S.A.;Harris,J.M.DevelopmentofpegylatedinterferonsforthetreatmentofchronichepatitisCBiodrugs2001,15,419-429;Harris,J.M.;Martin,N.E.;Modi,M.Pegylation:anovelprocessformodifyingpharmacokineticsClin.Pharmacokinet.2001,40,539-551;Roberts,M.J.;Bentley,M.D.;Harris,J.M.ChemistryforpeptideandproteinPEGylationAdv.DrugDeliver.Rev.2002,54,459-476を参照。本発明の別の態様は、一般的に上述および本明細書で定義されるある分類、副次的な分類で記載されるとおりの式Iの化合物で低分子薬物をPEG化する方法を提供する。したがって、特定の実施形態では、本発明は、本発明の化合物と接合した低分子薬物薬物-ポリマー接合体とも称されるを提供する。このようなPEG化は、任意の生体接合技術を用いて、1個のPEG官能基を低分子薬物に共有結合することによって行い得る。反対側のPEG末端基を、標的を決定する基、透過性向上剤、タンパク質、糖、DNA、RNA、細胞、ウイルス、染料、検出可能な部分、標識、または標的送達、生体認識または検出のための他の生体分子にさらに結合させてもよい。低分子薬物のPEG化の代表例としては、Greenwald,R.B.PEGdrugs:anoverviewJ.Control.Release2001,74,159-171;Caliceti,P.;Monfardini,C.;Sartore,L.;Schiavon,O.;Baccichetti,F.;Carlassare,F.;Veronese,F.M.PreparationandpropertiesofmonomethoxypolyethyleneglycoldoxorubicinconjugateslinkedbyanaminoacidorapeptideasspacerIlFarmaco1993,48,919-932;Fleming,A.B.;Haverstick,K;Saltzman,W.M.InvitrocytotoxicityandinvivodistributionafterdirectdeliveryofPEGcamptothecinconjugatestotheratbrainBioconjug.Chem.2004,15,1364-1375を参照。本発明のさらに別の態様は、式Iの化合物と、医薬的に活性な薬剤とを含む薬物-ポリマー接合体を提供する。本発明のさらに別の態様では、本明細書に記載の薬物-ポリマー接合体を含み、任意に、医薬的に許容される担体、アジュバントまたはビヒクルを含む、医薬的に許容される組成物が提供される。特定の実施形態では、このような組成物は、任意に、1つ以上の追加の治療薬剤をさらに含む。当業者は、本化合物が、低分子薬物をPEG化するのに有用であることを理解する。本化合物でPEG化するのに適した低分子薬物としては、限定されないが、本発明の二官能PEGに共有結合するのに適した官能基を有するものが挙げられる。このような薬物としては、限定されないが、化学治療剤または他の抗増殖剤タキサンTaxolおよびタキソテール誘導体、カンプトセシン、アルキル化薬物メクロレタミン、クロラムブシル、シクロホスファミド、メルフェラン、イフォスファミド、代謝拮抗物質メトトレキサート、プリンアンタゴニストおよびピリミジンアンタゴニスト6-メルカプトプリン、5-フルオロウラシル、シタラビンCytarabile、ゲムシタビン、紡錘体毒ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビノレルビン、パクリタキセル、ポドフィロトキシンエトポシド、イリノテカン、トポテカン、抗生物質ドキソルビシン、ブレオマイシン、マイトマイシン、ニトロソウレア類カルムスチン、ロムスチン、無機イオンシスプラチン、カルボプラチン、酵素アスパラギナーゼ、血管新生阻害剤アバスチンおよびホルモンタモキシフェン、ロイプロリド、フルタミドおよびメゲストロール、Gleevec、デキサメタゾン、シクロホスファミドが挙げられるが挙げられる。最新の癌治療のより包括的な議論については、http://www.nci.nih.gov/を参照。FDAに認可された腫瘍薬物の一覧表は、http://www.fda.gov/cder/cancer/druglistframe.htm、およびTheMerckManual、SeventeenthEd.,1999を参照これらの内容全体は、本明細書に参照により組み込まれる。本発明の化合物でPEG化され得る低分子薬物の他の例としては、アルツハイマー病の治療薬例えば、AriceptRおよびExcelonR;パーキンソン病の治療薬例えば、L-DOPA/カルビドパ、エンタカポン、ロピニロールropinrole、プラミペキソール、ブロモクリプチン、ペルゴリド、トリヘキセフェンジルtrihexephendylおよびアマンタジン;多発性硬化症MSの治療薬剤例えば、β-インターフェロン例えば、AvonexRおよびRebifR、CopaxoneRおよびミトキサントロン;喘息の治療薬例えば、アルブテロールおよびSingulairR;統合失調症の治療薬例えば、ジプレキサ、リスパダール、セロクエルおよびハロペリドール;抗炎症剤例えば、コルチコステロイド、TNFブロッカー、IL-1RA、アザチオプリン、シクロホスファミドおよびスルファサラジン;免疫調整剤および免疫抑制剤例えば、シクロスポリン、タクロリムス、ラパマイシン、ミコフェノール酸モフェチル、インターフェロン、コルチコステロイド、シクロフォスファミド、アザチオプリンおよびスルファサラジン;神経栄養因子例えば、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、MAO阻害剤、インターフェロン、鎮痙剤、イオンチャンネルブロッカー、リルゾールおよび抗パーキンソン剤;心疾患の治療薬例えば、β-ブロッカー、ACE阻害剤、利尿薬、ニトレート、カルシウムチャンネルブロッカーおよびスタチン;肝疾患の治療薬例えば、コルチコステロイド、コレスチラミン、インターフェロンおよび抗ウイルス剤;血液の障害の治療薬例えば、コルチコステロイド、抗白血病薬および成長因子;および免疫不全疾患の治療薬例えばγ-グロブリンが挙げられる。本発明の別の態様は、一般的に上述および本明細書で定義されるある分類、副次的な分類で記載されるとおりの式Iの化合物でウイルスをPEG化する方法を提供する。したがって、特定の実施形態では、本発明は、本発明の化合物と接合したウイルスを提供する。このようなPEG化は、任意の生体接合技術を用いて、1個のPEG官能基をウイルスに共有結合することによって行い得る。反対側のPEG末端基を、標的を決定する基、透過性向上剤、タンパク質、糖、DNA、RNA、細胞、ウイルス、染料、検出可能な部分、標識、または標的送達、生体認識または検出のための他の生体分子にさらに結合させてもよい。ウイルスのPEG化の代表例としては、Gupta,S.S.;Kuzelka,J.;Singh,P.;Lewis,W.G.;Manchester,M.;Finn,M.G.AcceleratedBioorthogonalConjugation:APracticalMethodfortheLigationofDiverseFunctionalMoleculestoaPolyvalentVirusScaffoldBioconjug.Chem.2005,16,1572―1579;Raja,K.S.;Wang,O.;Gonzalez,M.J.;Manchester,M.;Johnson,J.E.;Finn,M.G.HybridVirus-PolymerMaterials.1.SynthesisandPropertiesofPEG-DecoratedCowpeaMosaicVirusBiomacromolecules2003,4,472-476;Oh,I.K.;Mok,H.;Park,’T.G.FolateImmobilizedandPEGylatedAdenovirusforRetargetingtoTumorCellsBioconjugateChem.ASAPArticleオンライン公開日2006年4月14日を参照。本発明のさらに別の態様は、一般的に上述および本明細書で定義されるある分類、副次的な分類で記載されるとおりの式Iの化合物で治療担体例えば、リポソーム、ポリマーソーム、微小球、または脂質エマルションをPEG化する方法を提供する。したがって、特定の実施形態では、本発明は、本発明の化合物と接合した治療担体を提供する。このようなPEG化は、任意の生体接合技術を用いて1個のPEG官能基を治療担体に共有結合することによって、またはPEG化した分子例えば、脂質、リン脂質またはポリマーを担体に非共有結合により組み込むことによって行い得る。反対側のPEG末端基を、標的を決定する基、透過性向上剤、タンパク質、糖、DNA、RNA、細胞、ウイルス、染料、検出可能な部分、標識、または標的送達、生体認識または検出のための他の生体分子にさらに結合させてもよい。治療担体のPEG化の代表例としては、Lukyanov,A.N.;Elbayoumi,T.A.;Chakilam,A.R.;Torchilin,V.P.Tumor-targetedliposomes:doxorubicin-loadedlong-circulatingliposomesmodifiedwithanti-cancerantibodyJ.Control.Release2004,100,135-144;Forssen,E.;Willis,M.Ligand-targetedliposomesAdv.DrugDel.Rev.1998,29,249-271;Koning,G.A.;Schiffelers,R.M.;Wauben,M.H.M.;Kok,R.J.;Mastrobattista,E.;Molema,G.;tenHagen,T.L.M.;Storm,G.TargetingofAngiogenicEndothelialCellsatSitesofInflammationbyDexamethasonePhosphate-ContainingRGDPeptideLiposomesInhibitsExperimentalArthritisArthritisRheum.2006,54,1198-1208;Torchilin,V.P.Structureanddesignofpolymericsurfactant-baseddrugdeliverysystemsJ.Control.Release2001,73,137-172を参照。本発明の別の態様は、一般的に上述および本明細書で定義されるある分類、副次的な分類で記載されるとおりの式Iの化合物で細胞をPEG化する方法を提供する。したがって、特定の実施形態では、本発明は、本発明の化合物と接合した細胞を提供する。このようなPEG化は、任意の生体接合技術を用いて1個のPEG官能基を細胞に共有結合することによって行い得る。反対側のPEG末端基を、標的を決定する基、透過性向上剤、タンパク質、糖、DNA、RNA、細胞、ウイルス、染料、検出可能な部分、標識、または標的送達、生体認識または検出のための他の生体分子にさらに結合させてもよい。Scott,M.D.;Chen,A.M.Beyondtheredcell:pegylationofotherbloodcellsandtissuesTransfus.Clin.Biol.2004,11,40-46を参照。本発明の別の態様は、一般的に上述および本明細書で定義されるある分類、副次的な分類で記載されるとおりの式Iの化合物で、天然または合成の材料または生体材料の表面をPEG化する方法を提供する。したがって、特定の実施形態では、本発明は、本発明の化合物と接合した表面を提供する。このようなPEG化は、任意の生体接合技術を用いて1個のPEG官能基を表面に共有結合することによって、またはPEGまたはPEG末端基との共有結合ではない相互作用によって行い得る。このような表面PEG化によって、一般的に、材料の汚染防止性が高まり、注射可能な生体材料または移植可能な生体材料の異物反応を減らすことができる。代表例としては、Bergstroem,K.;Holmberg,K.;Safranj,A.;Hoffman,A.S.;Edgell,M.J.;Kozlowski,A.;Hovanes,B.A.;Harris,J.M.ReductionoffibrinogenadsorptiononPEG-coatedpolystylenesurfacesJ.Biomed.Mater.Res.1992,26,779-790;Vladkova,T.;Krasteva,N.;Kostadinova,A.;Altankov,G.PreparationofPEG-coatedsurfacesandastudyfortheirinteractionwithlivingcellsJ.Biomater.Sci.Polym.Ed1999,10,609-620が挙げられる。本発明の別の態様は、一般的に上述および本明細書で定義されるある分類、副次的な分類で記載されるとおりの式Iの化合物を用いて、合成表面または天然表面に分子または生体分子を結合する方法を提供する。このようなPEG化は、任意の生体接合技術を用いて1個のPEG官能基を表面に共有結合するか、またはPEGまたはPEG末端基との共有結合ではない相互作用によって行い得る。反対側のPEG末端基を、タンパク質、糖、DNA、RNA、細胞、ウイルス、染料、検出可能な部分、標識、または生体認識および/または検出のための他の生体分子にさらに結合させてもよい。PEG化した表面リンカーを用いる代表例としては、Otsuka,H.;Nagasaki,Y.;Kataoka,K.Characterizationofaldehyde-PEGtetheredsurfaces:influenceofPEGchainlengthonthespecificbiorecognitionLangmuir2004,20,11285-11287;Munoz,E.M.;Yu,H.;Hallock,J.;Edens,R.E.;Linhardt,R.J.Polyethyleneglycol-basedbiosensorchiptostudyheparin-proteininteractionsAnal.Biochem.2005,343,176-178;Metzger,S.W.;Natesan,M.;Yanavich,C.;Schneider,J.;Leea,G.U.DevelopmentandcharacterizationofsurfacechemistriesformicrofabricatedbiosensorsJ.Vac.Sci.Technol.A1999,17,2623-2628;Hahn,M.S.;Taite,L.J.;Moon,J.J.;Rowland,M.C.;Ruffino,K.A.;West,J.L.PhotolithographicpatterningofpolyethyleneglycolhydrogelsBiomaterials2006,27,2519-2524;Veiseh,Zareie,M.H.;Zhang,M.HighlySelectiveProteinPatterningonGold-SiliconSubstratesforBiosensorApplicationsLangmuir,2002,18,6671-6678を参照。本発明の別の態様は、一般的に上述および本明細書で定義されるある分類、副次的な分類で記載されるとおりの式Iの化合物でヒドロゲルにPEGを組み込む方法を提供する。したがって、特定の実施形態では、本発明は、本発明の化合物と接合したヒドロゲルを提供する。このようなPEG化は、ヒドロゲルマトリックスに組み込むための1個のPEG官能基の反応によって、またはヒドロゲルのPEGまたはPEG末端基との共有結合ではない相互作用によって行い得る。反対側のPEG末端基を、タンパク質、成長因子、抗体、オリゴペプチド、糖類、DNA、RNA、細胞、ウイルス、染料、検出可能な部分、標識、または生体認識または検出のための細胞接着および成長を促進するための他の生体分子にさらに結合させてもよい。官能基化PEGからヒドロゲルを製造する例としては、Kim,P.;Kim,D.H.;Kim,B.;Choi,S.K.;Lee,S.H.;Khademhosseini,A.;Langer,R.;Suh,K.Y.FabricationofnanostructuresofpolyethyleneglycolforapplicationstoproteinadsorptionandcelladhesionNanotechnology,2005,16,2420-2426;Raeber,G.P.;Lutolf,M.P;Hubbell,J.A.MolecularlyEngineeredPEGHydrogels:ANovelModelSystemforProteolyticallyMediatedCellMigrationBiophys.J.2005,89,1374-1388;Quick,D.J.;Anseth,K.S.DNAdeliveryfromphotocrosslinkedPEGhydrogels:encapsulationefficiency,releaseprofiles,andDNAqualityJ.Control.Release2004,96,341-351を参照。本発明の別の態様は、一般的に上述および本明細書で定義されるある分類、副次的な分類で記載されるとおりの式Iの化合物を用いてPEGのブロックコポリマーおよびグラフトコポリマーを製造する方法を提供する。したがって、特定の実施形態では、本発明は、本発明の化合物を含むブロックコポリマーおよびグラフトコポリマーを提供する。適切な反応官能基を有する式IのPEGは、ミセル型治療担体として使用するブロックコポリマーを合成するための、環状エステル例えば、カプロラクトン、ラクチド、グリコリド、環状エーテル、環状ホスファゼン、N-カルボン酸無水物NCAまたはビニルモノマー例えば、N-イソプロピルアクリルアミド、アクリル酸メチル、スチレンのマクロ開始剤として役立つことがある。一方または両方のPEG官能基を使用し、さらなるポリマーブロックの成長を開始または媒介することができる。1個のPEG官能基が開始剤として役立つ場合、反対側のPEG末端基を、標的を決定する基、透過性向上剤、タンパク質、糖、DNA、RNA、細胞、ウイルス、染料、検出可能な部分、標識、または標的送達、生体認識または検出のための他の生体分子にさらに結合させてもよい。PEGマクロ開始剤の代表的な例として、Akiyama,Y.;Harada,A.;Nagasaki,Y.;Kataoka,K.Macromolecules2000,33,5841-5845;Yamamoto,Y.;Nagasaki,Y.;Kato,Y.;Sugiyamna,Y.;Kataoka,K.Long-circulatingpolyethyleneglycol-polyD,L-lactideblockcopolymermicelleswithmodulatedsurfacechargeJ.ControlRelease2001,77,27-38;Bae,Y.;Jang,W.D.;Nishiyama,N.;Fukushima,S.;Kataoka,K.Multifunctionalpolymericmicelleswithfolate-mediatedcancercelltargetingandpH-triggereddrugreleasingpropertiesforactiveintracellulardrugdeliveryMol.Biosyst.2002,1,242-250;Nasongkla,N.;Shuai,X.;Ai,H.;Weinberg,B.D.;Pink,J.;Boothman,D.A.;Gao,J.cRGD-FunctionalizedPolymerMicellesforTargetedDoxorubicinDeliveryAngew.Chem.Int.Ed2004,43,6323-6327を参照。上述のように、本発明の医薬的に許容される組成物は、医薬的に許容される担体、アジュバントまたはビヒクルをさらに含み、本明細書で使用される場合、特定の所望の投薬形態にふさわしいように、任意およびあらゆる溶媒、希釈剤または他の液体ビヒクル、分散助剤または懸濁助剤、表面活性剤、等張剤、増粘剤または乳化剤、防腐剤、固体バインダー、滑沢剤などを含む。Remington’sPharmaceuticalSciences,SixteenthEdition,E.W.MartinMackPublishingCo.,Easton,Pa.,1980には、医薬的に許容される組成物を処方するのに使用する種々の担体および組成物の既知の調製技術が開示されている。任意の従来の担体媒体が本発明の化合物と適合性ではない例えば、望ましくない生体への影響を与えるか、または医薬的に許容される組成物の任意の他の成分に悪い相互作用を与える場合を除き、任意の従来の担体媒体を使用することは、本発明の範囲内であると考える。医薬的に許容される担体として役立ち得る材料のいくつかの例としては、限定されないが、イオン交換剤、アルミナ、ステアリン酸アルミニウム、レシチン、血清タンパク質例えばヒト血清アルブミン、緩衝物質例えば、ホスフェート、グリシン、ソルビン酸またはソルビン酸カリウム、飽和植物脂肪酸の部分グリセリド混合物、水、塩または電解質例えば、硫酸プロタミン、リン酸水素二ナトリウム、リン酸水素カリウム、塩化ナトリウム、亜鉛塩、コロイド状シリカ、三ケイ酸マグネシウム、ポリビニルピロリドン、ポリアクリレート、ワックス、ポリエチレン-ポリオキシプロピレン-ブロックポリマー、羊毛脂、糖類例えば、ラクトース、グルコースおよびショ糖;デンプン例えば、トウモロコシデンプンおよびジャガイモデンプン;セルロースおよびセルロース誘導体例えば、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、エチルセルロースおよび酢酸セルロース;粉末状トラガカント;麦芽;ゼラチン;タルク;賦形剤例えば、ココアバターおよび坐剤用ワックス;油例えば、ピーナッツ油、綿実油;ベニバナ油;ゴマ油;オリーブ油;トウモロコシ油および大豆油;グリコール;例えば、プロピレングリコールまたはポリエチレングリコール;エステル例えば、オレイン酸エチルおよびラウリン酸エチル;寒天;緩衝化剤例えば、水酸化マグネシウムおよび水酸化アルミニウム;アルギン酸;発熱物質を含まない水、等張性塩水;Ringer溶液;エチルアルコールおよびリン酸緩衝溶液および他の非毒性で適合性の滑沢剤例えば、ラウリル硫酸ナトリウムおよびステアリン酸マグネシウムおよび着色剤、放出剤、コーティング剤、甘味剤、香味剤および香料、防腐剤および酸化防止剤が挙げられ、配合者の判断によって、これらの物質が組成物中に存在してもよい。本発明の方法によれば、上述の化合物および組成物は、治療対象の障害を治療するか、または重篤度を下げるのに有効な任意の量および任意の投与経路で投与され得る。必要な実際量は、被検体の種族、年齢および全体的な状態、感染の重篤度、特定の薬剤、投与態様などに依存して、被検体によって変わる。本発明の化合物は、好ましくは、投与が容易であり、均一に投薬できるように単位投薬形態で配合される。単位投薬形態との表現は、本明細書で使用される場合、治療対象の患者に適した薬剤の物理的に別個の単位を指す。しかし、本発明の化合物および組成物の1日の合計使用量は、妥当な医師の判断範囲内で、主治医によって決定されることが理解される。任意の特定の患者または生物に特に有効な投薬濃度は、治療対象の障害および障害の重篤度;特定の使用化合物の活性;特定の使用組成物;患者の年齢、体重、全身の健康状態、性別および食事;特定の使用化合物の投与時間、投与経路および排泄速度;治療継続期間;特定の使用化合物と組み合わせて使用する薬物または特定の使用化合物と同時に使用する薬物など、医薬分野で周知の因子を含む種々の因子に依存する。用語患者は、本明細書で使用する場合、動物、好ましくは哺乳動物、最も好ましくはヒトを意味する。本発明の医薬的に許容される組成物は、ヒトおよび他の動物に、治療対象の感染の重篤度に依存して、経口投与、直腸投与、非経口投与、嚢内投与、膣内投与、腹腔内投与、局所投与粉末、軟膏または液滴によって、口腔投与経口または経鼻スプレーとしてなどで投与することができる。特定の実施形態では、本発明の化合物は、1日あたり被検体の体重に基づいて約0.01mg/kg~約50mg/kg、好ましくは約1mg/kg~約25mg/kgの投薬濃度で、1日に1回以上、経口投与または非経口投与し、所望の治療効果を得てもよい。以下の実施例に示されるように、特定の例示的な実施形態では、化合物は、以下の一般的な手順にしたがって調製される。一般的な方法によって本発明の特定の化合物の合成を示しているが、上述のスキームおよび当業者に既知の他の方法に加え、以下の一般的な方法は、本明細書に記載されるように、これらの全化合物および副次的な分類および種類に適用可能であることが理解される。以下に示すそれぞれの化合物の参照番号は、表1~25前出に引用した化合物番号に対応している。一般的な方法方法A:重合開始剤1mmolの無水THF100mL溶液を攪拌し、この溶液に、カリウムナフタレニドのTHF溶液0.2M、5mL、1mmolを加えた。次いで、得られた溶液を0°Cまで冷却した。Schlenk技術を用いてこのアルコキシド溶液にエチレンオキシド10g、227mmolを入れた。エチレンオキシドを加え終わったら、フラスコをアルゴンで満たしなおし、密閉し、室温で24時間攪拌した。この時点で、追加の停止剤を加えるか、または反応を水およびメタノールでクエンチした後、溶媒を減圧下で除去した。方法B:固相抽出による精製所望のポリマーを含有する粘性液体をシリカゲル100gに置き、3MeOHCHCl3溶液1Lで洗浄し、次いで、10MeOHCHCl3溶液1Lで洗浄し、これにポリマー生成物が含まれていた。溶媒を除去し、得られた液体を少量のメタノールで希釈し、ジエチルエーテル中で沈殿させた。濾過後、白色粉末を単離した。方法C:液体抽出による精製所望のポリマーを含有する粘性液体を水100mLに溶解し、CHCl34×300mLで抽出した。合わせた有機層をMgSO4で乾燥し、濾過した。溶媒を除去し、得られた液体を少量のメタノールで希釈し、ジエチルエーテル中で沈殿させた。濾過後、白色粉末を単離した。方法D:ベンジル保護基の除去250mL丸底フラスコに、10水酸化パラジウム/炭素0.6gおよびメタノール50mLを加えた。ジベンジルアミノ-ポリエチレングリコール10gおよびギ酸アンモニウム2gを加え、反応物を加熱して16時間環流させた。溶液を冷却し、クロロホルム100mLで希釈し、セライト濾過し、溶媒を除去した。得られた液体を1N水酸化ナトリウムに溶解し、方法Cにしたがって精製した。方法E:BOC保護基の適用250mL丸底フラスコに、アミノ-ポリエチレングリコール-アルコール10gおよびメタノール150mLを加えた。ジ-t-ブチルジカーボネート10当量およびDMAP1当量を加え、得られた溶液を室温で攪拌した。溶媒を除去し、方法Bにしたがって精製した。方法F:Mitsunobuカップリング所望のPEG誘導体1当量をジクロロメタン約10mL/gPEGに溶解した。この溶液にトリフェニルホスフィン4当量を加え、次いで、所望のMitsunobu停止剤5当量を加え、次いでDIAD3当量を加え、8時間攪拌した。溶媒を除去し、方法Bにしたがって精製した。方法G:メシル化所望のPEG誘導体1当量をCH2Cl2約10mL/gPEGに溶解し、0°Cまで冷却した。塩化メタンスルホニル2当量を窒素下シリンジで滴下し、次いで、トリエチルアミン2.5当量を加えた。溶液を室温まで加温し、12時間攪拌した。溶媒を除去し、そのまま使用するか、または任意に、方法Bにしたがってさらに精製した。方法H:アジド官能基化所望のPEG誘導体1当量をエタノール約10mL/gPEGに溶解し、NaN310当量を加えた。溶液を環流下で16時間攪拌し、冷却し、溶媒を蒸発させ、方法Bによって精製した。方法I:BOC保護基の除去所望のPEG1gを少量のTHF2mLに溶解し、室温で攪拌した。HClジオキサン溶液4M、5mLを加え、アルゴン下で溶液を6時間攪拌した。溶液を冷ジエチルエーテルに注ぎ、濾過後、ポリマー生成物を白色粉末として得た。方法J:オキサゾリン保護基の除去所望のPEG1gを3NHClaq10mLに溶解し、環流下で4時間攪拌した。溶液を冷却し、方法Cにしたがって精製した。方法K:トリフルオロアセトアミド基の適用所望のアミノ-PEG誘導体1当量をメタノール約10mL/gPEGに溶解した。トリフルオロ酢酸エチル3当量を加え、得られた溶液を室温で16時間攪拌した。溶媒を除去し、方法Bにしたがって精製した。方法L:THP保護基の除去所望のPEG誘導体1当量をエタノール約10mL/gPEGに溶解し、ピリジニウムパラ-トルエンスルホネートPPTS3当量を加えた。この溶液を環流下で16時間攪拌し、冷却し、溶媒を蒸発させ、方法Cによって精製した。方法M:フラン保護基の除去所望のPEG誘導体をトルエン約10mL/gPEGに溶解し、4時間環流させた。この溶液を冷却した後、ポリマーをジエチルエーテル中で沈殿させた。濾過後、白色粉末を単離した。実施例1ジベンジルアミノ-ポリエチレングリコール-アルコールを方法Aにしたがって調製し、方法Bにしたがって収率80で精製した。実施例2アミノ-ポリエチレングリコール-アルコールを方法Dにしたがって収率84で調製した。実施例3Boc-アミノ-ポリエチレングリコール-アルコールを方法Eにしたがって収率89で調製した。実施例4ジベンジルアミノ-ポリエチレングリコール-ジエチルホスホネートを方法Aにしたがって調製した。24時間後、この反応物にSchlenk技術を用いてホスホン酸ビニルジエチル0.82g、5mmolを加えた。溶液を40°Cでさらに12時間攪拌し、冷却し、溶媒を除去した。得られた粘性液体を固相抽出で精製し液体をシリカゲル300mLに入れ、3MeOHCHCl3溶液1Lで洗浄し、次いで、10MeOHCHCl3溶液1Lで洗浄し、これにポリマー生成物が含まれていた、冷ジエチルエーテル中で沈殿させ、白色粉末を得た7.4g、収率73。この化合物を方法Dにしたがって脱ベンジル化し、化合物246を得た。実施例5ジベンジルアミノ-ポリエチレングリコール-ジエチルホスホネート1g、0.33mmolを無水塩化メチレン10mLに溶解した。TMS-Br0.17mL、1.3mmolをシリンジで加え、得られた溶液を室温で16時間攪拌した。反応物を水1mL、55mmolでクエンチし、溶液を冷ジエチルエーテル中で沈殿させた。濾過後、生成物を白色粉末として得た0.85g、収率85。この化合物を方法Dにしたがって脱ベンジル化し、化合物248を得た。実施例6テトラヒドロピラン-ポリエチレングリコール-プロピンを方法Aにしたがって調製した。24時間後、この反応物にSchlenk技術を用いて臭化プロパルギル3.9g、33mmolを加えた。溶液を40°Cでさらに12時間攪拌し、冷却し、溶媒を除去した。残渣を方法Bにしたがって収率74で精製した。実施例7アジド-ポリエチレングリコール-アルコールを、方法A、次いで方法Bにしたがって収率80で調製した。実施例8t-ブチルジフェニルシリルプロパルギル-ポリエチレングリコールを、方法A、次いで方法Bにしたがって収率59で調製した。実施例9ジベンジルアミノ-ポリエチレングリコール-安息香酸ベンジルエステルを、方法A、次いで方法Fにしたがって収率74で調製した。実施例10アミノ-ポリエチレングリコール-安息香酸化合物228を方法Dにしたがって収率74で調製した。実施例11ジベンジルアミノ-ポリエチレングリコール-フタルイミドを、方法A、次いで方法Fにしたがって収率73で調製した。実施例12アミノ-ポリエチレングリコール-フタルイミドを方法Dにしたがって収率63で調製した。実施例13ヘキシン-ポリエチレングリコール-BOC-アミノフェノキシエーテルを、方法A、次いで方法Fにしたがって収率70で調製した。実施例14ヘキシン-ポリエチレングリコール-アミン塩酸塩フェノキシエーテルを方法Iにしたがって収率87で調製した。実施例15テトラヒドロピラン-ポリエチレングリコール-ホスホン酸エステルを方法Aにしたがって調製した。24時間後、この反応物にSchlenk技術を用いてホスホン酸ビニルジエチル3.2g、20mmolを加えた。溶液を40°Cでさらに12時間攪拌し、冷却し、溶媒を除去し、方法Bによって収率70で精製した。方法AにしたがってTHP基を除去し、化合物119を得る。ホスホン酸エステルを実施例5にしたがって加水分解し、化合物120を得る。実施例16BOC-アミノポリエチレングリコール-プロパルギルフェノキシエーテルを方法Fにしたがって収率66で調製した。方法IにしたがってBOC基を除去し、遊離アミノ化合物を得る。実施例17BOC-アミノ-ポリエチレングリコール-アジド化合物257を、方法G、次いで方法Hにしたがって収率66で調製した。実施例18TBDMS-PEG-アルコールを方法Aにしたがって収率78で調製した。実施例19THP-PEG-ホスホン酸を方法Aにしたがって調製した。POCl35当量を加え、室温で6時間攪拌した。溶媒を除去し、残渣を方法Cにしたがって精製し、収率62で得た。GPCDMF、PEG標準Mn=4,100;PDI=1.43。実施例20THP-PEG-アジドを、方法G、次いで方法Hにしたがって収率92で調製した。GPCDMF、PEG標準Mn=2,400;PDI=1.01。実施例21オキサゾリン-PEG-OHを、方法A、次いで方法Bにしたがって収率49で調製した。実施例22カルボン酸-PEG-OHを方法Jにしたがって収率82で調製した。実施例23オキサゾリン-PEG-オキサノルボルネンを方法Fにしたがって収率76で調製した。実施例24カルボン酸-PEG-オキサノルボルネンを方法Jにしたがって収率90で調製した。実施例25トリフルオロアセトアミド-PEG-アルコールを方法Kにしたがって収率73で調製した。実施例26アジド-PEG-アルコールを方法Lにしたがって収率84で調製した。実施例27プロパルギル-PEG-アルコールを方法Lにしたがって収率87で調製した。実施例28THP-PEG-オキサノルボルネンを方法Fにしたがって収率97で調製した。実施例29アルコール-PEG-オキサノルボルネンを方法Lにしたがって収率55で調製した。実施例30カルボン酸-PEG-マレイミド化合物18を方法Lにしたがって収率90で調製した。実施例31PEG1当量およびN-ヒドロキシスクシンイミド5当量を塩化メチレン約10mL/gPEGに溶解することによって、NHS-エステル-PEG-マレイミドを調製した。次いで、DCC5当量を加え、この溶液を室温で12時間攪拌した。この溶液を濾過し、溶媒を除去した。残渣をイソプロパノールに溶解し、ジエチルエーテル中で沈殿させ、濾過し、イソプロパノールに再び溶解し、ジエチルエーテル中で再び沈殿させた。濾過後、白色粉末を収率60で単離した。実施例32アジド-PEG-アミン塩酸塩を方法Iにしたがって収率88で調製した。実施例33アジド-PEG-アミンBoc-PEG-アジド5gをメタノール50mLに溶解し、室温で均一になるまで攪拌した。無水HClを反応物に5分間バブリングし、反応物をさらに15分間攪拌した。溶媒を蒸発させ、飽和NaHCO330mL、水溶液に溶解し、次いで生成物をジクロロメタン3×60mLで抽出した。合わせた有機層をMgSO4で乾燥し、濾過した。溶媒を除去し、得られた液体を最少量のメタノールで希釈し、ジエチルエーテル中で沈殿させた。濾過後、白色粉末4.5g、収率90を単離した。本願発明者らは、本発明の多くの実施形態を記載してきたが、基本的な実施例を変更し、本発明の化合物および方法を利用する他の実施形態を得てもよいことは明らかである。したがって、本発明の範囲は、一例として挙げられている特定の実施形態によって定義されるのではなく、添付の特許請求の範囲によって定義されることが理解される。"