"角質層を貫通する複数の微小突起と前記微小突起の少なくとも一部分の上に配置された、最低1種の有益な作用物質と該作用物質以外であって、非還元糖から選択される最低1種の水に可溶性の生物適合性の担体を包含するコーティングを含んで成り、かつ、微小突起が角質層中を貫通した後に前記コーティングが体液との接触状態に置かれる、ことを特徴とする角質層を通して有益な作用物質を送達するための装置。非還元糖がショ糖、トレハロース、メレジトース、ラフィノースおよびスタキオースよりなる群から選択される、請求項1記載の装置。最低1種の有益な作用物質がタンパク質、糖タンパク質、ペプチド、多糖、オリゴ糖、オリゴヌクレオチドおよびDNAよりなる群から選択される、請求項1または2記載の装置。最低1種の有益な作用物質がヒト成長ホルモンである、請求項1~3のいずれかに記載の装置。コーティングが1.0マイクロメートルと10マイクロメートルとの間の厚さを有する、請求項1~4のいずれかに記載の装置。最低1種の有益な作用物質が福甲状腺ホルモンである、請求項1~3および5のいずれかに記載の装置。ヒトアルブミン乾燥薄膜チタン微小突起上に固体コーティングを形成する水性アルブミン溶液の能力を試験するために、被覆された微小突起アレイを以下の様式で製造した。ヒトアルブミンをモデル生物適合性担体として利用したシグマSigma、画分FractionV。40、20および10重量パーセントのヒトアルブミンを含有する溶液を滅菌水中で調製した。これらの溶液のアリコートに、フルオレセイン乾燥されたコーティングの後の可視化のため添加されるマーカーを、1ミリモル濃度の最終濃度で添加した。この溶液の1マイクロリットルの一滴を、約1平方センチメートルの面積を有するチタン箔上に広げた。該溶液を室温で約1時間乾燥させた。蛍光顕微鏡検査は、コーティングが、乾燥している場合にアモルファスガラス状の表面を形成したことを示した。乾燥薄膜の水中での再溶解は迅速かつ完全であった。粒子懸濁液微細な粒子の形態の薬物代理物drugsurrogateを含有するコーティングを有する微小突起アレイを以下の様式で製造した。40重量パーセントのヒトアルブミン溶液を水中で調製した。この溶液50マイクロリットルに、50マイクロリットルの0.5マイクロメートル蛍光ビーズすなわち薬物代理物の20重量パーセントの懸濁液を添加した。この懸濁液の1マイクロリットルの一滴を、およそ1平方センチメートルの面積を有するチタン箔上に広げ、そして室温で約1時間風乾させた。この懸濁液50マイクロリットルを、微小突起アレイ上にもまた広げかつ送風乾燥した。蛍光顕微鏡検査は、蛍光ビーズがアルブミンマトリックス中に均一に分散されたこと、および微小突起アレイのコーティングが有効であったことを立証した。ヒトアルブミンを用いて調製されたコーティングは、この高粒子濃度でガラス様の特性を有した。加えて、該粒子は再水和後に容易に解放されたfreed。類似の実験を、多様な大きさ0.02から0.5マイクロメートルまでの範囲にわたるの蛍光ビーズを用いて実施した。最終ビーズ濃度は20重量パーセントであり、また、ヒトアルブミンは1重量パーセントであった。同様に、顕微鏡検査は、蛍光ビーズがアルブミンの乾燥したコーティング中に均一に分散されることを示した。場合のそれぞれで、粒子は再水和後に乾燥したコーティングから容易に解放された。対照的に、0.5マイクロメートルの蛍光ビーズの10重量パーセント懸濁液を水中で調製し、そしてチタン箔上に該懸濁液を塗布するための試みを行った場合、広がりは非常に乏しく、かつ、乾燥した後にコーティングは非常に不均質であることが見出された。シクロスポリンACSA懸濁液被覆された微小突起アレイを以下の様式で製造した。CSAは治療薬で使用される水不溶性ペプチド薬物1200ダルトンの分子量である。10ミリグラムのCSAを乾燥粉砕した。この粉末に、90マイクロリットルの20重量パーセントヒトアルブミン溶液を添加しかつ均質化して、水中でCSA粉末を調製した。この懸濁液に、フルオレセイン後の可視化のため添加されるマーカーを1ミリモル濃度の最終濃度で添加した。この懸濁液の1マイクロリットルの一滴を、1平方センチメートルの面積を有するチタン箔上に広げ、そして室温で約1時間乾燥させた。蛍光顕微鏡検査は、CSA粒子がアルブミンマトリックス中に均一に分散されたことを立証した。1マイクロメートルから25マイクロメートルまでの範囲にわたるCSA粒子は、再水和後に容易に解放された。可溶性薬物ヒトアルブミンの40重量パーセント溶液を水中で調製した。この溶液50マイクロリットルに、50マイクロリットルのリドカイン塩酸塩の40重量パーセント水性溶液を添加した。アルブミンを含有しない対照溶液もまた調製した。これらの溶液の1マイクロリットルの一滴を、およそ1平方センチメートルの面積を有するチタン箔上に広げた。溶液を室温で約1時間風乾させた。検査は、アルブミン/リドカイン混合物の乾燥薄膜がガラス質のアモルファス表面を形成したことを示した。水中でのコーティングの再溶解は迅速かつ完全であった。対照的に、リドカイン溶液は、後の貯蔵に不適の非常に吸湿性の薄膜を形成した。20重量ヒト成長ホルモン20重量hGHおよび20重量ショ糖を含有する水性溶液を調製した。微小突起アレイ微小突起長さ250μm、アレイあたり595個の微小突起は皮膚接触面積2cm2を有した。該微小突起の先端は、該アレイを2001年3月16日出願の米国特許出願第60/276,762号明細書に開示される方法および装置を使用してhGH/ショ糖溶液を運搬する回転するドラム上を通過させることにより、本溶液で被覆した。4回の連続する被覆を各微小突起アレイ上で4°Cで実施した。アレイ上に被覆されるタンパク質の量を総タンパク質アッセイにより評価した。平均で9.5±0.9μgのhGHがアレイあたりに被覆された。走査型電子顕微鏡検査は、コーティングの微小突起間の良好な均一性を示し、コーティングは微小突起先端の最初の100μmに制限された。微小突起それ自身上で、コーティングは不均一に分布されて見出された。固体コーティングの大部分は、微小突起の被覆された領域の面の幾何学的中心上に中心を決められた頂点に配置されたようであった。真空チャンバー中での2日の貯蔵後に、固体コーティングは、割れの非存在を伴う非常に滑らかな表面を提示し、そして微小突起に非常にきつく接着することが立証された。コーティングの最大の測定された厚さは約4μmであった一方、被覆された領域全体にわたる平均の計算された厚さはわずか約1.7μmであった。全体として、該コーティングは、皮膚中への微小突起の穿通に対する最小限の影響および穿通の間の微小突起からの薬物の最小限の除去と矛盾しない、良好な空気力学および良好な接着を提示した。hGHで先端被覆されたアレイのいくつかを、その後、無毛モルモットでの薬物送達研究に使用した。被覆された微小突起アレイの適用は、ばねで駆動される衝撃アプリケーター、もしくは2000年10月13日出願の米国特許出願第60/240,307号明細書に開示される型を使用する衝撃アプリケーター総エネルギー=0.4ジュール、10ミリ秒未満で送達されるを使用して行った。アレイは、3匹の動物の群で、適用後5秒、5分もしくは1時間、皮膚上に残した。血液を、ELISAによる血漿hGH測定のための時間間隔で収集した。該結果は、hGH送達が全部の装着時間wearingtimeで同一であったことを示した。平均して、5μgのhGHが各動物で送達され、これは被覆された用量のおよそ50に相当する。微小突起送達からの生物学的利用率が皮下投与のもの65に類似であったと仮定すれば、被覆された用量の約80が皮膚中に送達された。加えて、皮下注入と比較して、より迅速な発生が微小突起投与後に観察されたそれぞれ60分および30分のtmax;それぞれ5ng/mLおよび13ng/mLのCmax。最後に、5分の装着時間群は最小のCV30を有し、これは皮下注入後に観察されたもの50よりなおより小さい。[発明の主たる態様]以下、本発明の主たる態様または特徴を挙げる。態様1:角質層を貫通する複数の微小突起と前記微小突起の少なくとも一部分の上に配置された、最低1種の有益な作用物質および最低1種の水に可溶性の生物適合性の担体を包含するコーティングを含んで成り、かつ、微小突起が角質層中を貫通した後に前記コーティングが体液との接触に置かれる、角質層を通して有益な作用物質を送達するための装置。態様2:最低1種の生物適合性の担体がヒトアルブミンである、態様1記載の装置。態様3:最低1種の生物適合性の担体が生物工学的に作られたヒトアルブミンである、態様1記載の装置。態様4:コーティングが水性溶液もしくは懸濁液として微小突起に塗布される、態様1記載の装置。態様5:コーティングがアモルファスガラス形態にある、態様1記載の装置。態様6:最低1種の有益な作用物質が最低1種の生物適合性の担体中に懸濁される、態様1記載の装置。態様7:最低1種の生物適合性の担体が、ポリアミノ酸、多糖およびオリゴ糖よりなる群から選ばれる最低1種の担体を包含する、態様1記載の装置。態様8:最低1種の有益な作用物質が、タンパク質、糖タンパク質、ペプチド、多糖、オリゴ糖、オリゴヌクレオチドおよびDNAよりなる群から選択される、態様1記載の装置。態様9:最低1種の有益な作用物質が、ワクチンおよび脱感作剤よりなる群から選択される、態様1記載の装置。態様10:最低1種の生物適合性の担体が、ヒトアルブミン、デキストラン硫酸、ペントサンポリ硫酸、ポリグルタミン酸、ポリアスパラギン酸、ポリヒスチジンおよび非還元糖よりなる群から選択される、態様1記載の装置。態様11:全部の有益な作用物質に対する全部の生物適合性の担体の比が、約0.2:1から約5:1重量/重量までの範囲にわたる、態様1記載の装置。態様12:全部の有益な作用物質に対する全部の生物適合性の担体の比が、約0.5:1から約2:1重量/重量までの範囲にわたる、態様1記載の装置。態様13:最低1種の有益な作用物質が最低1種の生物適合性の担体中に懸濁され、かつ、最低1種の生物適合性の担体が、最低1種の有益な作用物質を微小突起上に保持するための接着剤として機能する態様1記載の装置。態様14:最低1種の生物適合性の担体が、最低1種の有益な作用物質を微小突起上に保持するための接着剤として機能する、態様1記載の装置。態様15:微小突起の最低1部分がコーティングを保持するよう適合された手段をさらに包含する、態様1記載の装置。態様16:コーティングを保持するよう適合された手段が、微小突起中に形成された開口を包含する、態様15記載の装置。態様17:コーティングを保持するよう適合された手段が、微小突起上に配置される最低1個の溝を包含する、態様15記載の装置。態様18:コーティングが約50マイクロメートル未満の厚さを有する、態様1記載の装置。態様19:コーティングが約25マイクロメートル未満の厚さを有する、態様1記載の装置。態様20:コーティングが約1.0マイクロメートルと約10マイクロメートルとの間の厚さを有する、態様1記載の装置。態様21:最低1種の生物適合性の担体が最低1種の有益な作用物質を安定化する、態様1記載の装置。態様22:最低1種の生物適合性の担体がポリアミノ酸である、態様1記載の装置。態様23:微小突起が角質層を通って表皮中に達する、態様1記載の装置。態様24:コーティング中の最低1種の生物適合性の担体が水に可溶性である、態様1記載の装置。態様25:コーティングが体液中に可溶性である、態様1記載の装置。態様26:コーティングが複数の有益な作用物質を含んで成る、態様1記載の装置。態様27:複数の有益な作用物質のそれぞれが、複数の微小突起の別個の部分上にあるコーティング上に包含される、態様26記載の装置。態様28:微小突起アレイ中の微小突起上の固体コーティングを形成するのに有用な組成物であって、前記組成物は有益な作用物質および生物適合性の担体を含んで成り、前記組成物は液体の形態で微小突起に塗布されそして前記微小突起アレイ上で固体コーティングを形成し、かつ、前記固体コーティングはコーティングの水和に際して該コーティングからの有益な作用物質の放出を可能にする組成物。態様29:最低1種の生物適合性の担体がヒトアルブミンである、態様28記載の組成物。態様30:最低1種の生物適合性の担体が生物工学的に作られたヒトアルブミンである、態様28記載の組成物。態様31:組成物が水性溶液もしくは懸濁液として微小突起に塗布される、態様28記載の組成物。態様32:組成物がアモルファスガラス形態を有するコーティングを形成する、態様28記載の組成物。態様33:最低1種の有益な作用物質が最低1種の生物適合性の担体中に懸濁される、態様28記載の組成物。態様34:最低1種の生物適合性の担体が、ポリアミノ酸、多糖およびオリゴ糖よりなる群から選ばれる最低1種の担体を包含する、態様28記載の組成物。態様35:最低1種の有益な作用物質が、タンパク質、糖タンパク質、ペプチド、多糖、オリゴ糖、オリゴヌクレオチドおよびDNAよりなる群から選択される、態様28記載の組成物。態様36:最低1種の有益な作用物質が、ワクチンおよび脱感作剤よりなる群から選択される、態様28記載の組成物。態様37:最低1種の生物適合性の担体が、ヒトアルブミン、デキストラン硫酸、ペントサンポリ硫酸、ポリグルタミン酸、ポリアスパラギン酸、ポリヒスチジンおよび非還元糖よりなる群から選択される、態様28記載の組成物。態様38:全部の有益な作用物質に対する全部の生物適合性の担体の比が、約0.2:1から約5:1重量/重量までの範囲にわたる、態様28記載の組成物。態様39:全部の有益な作用物質に対する全部の生物適合性の担体の比が、約0.5:1から約2:1重量/重量までの範囲にわたる、態様28記載の組成物。態様40:最低1種の有益な作用物質が最低1種の生物適合性の担体中に懸濁され、かつ、最低1種の生物適合性の担体が、微小突起上の最低1種の有益な作用物質に対する接着剤として機能する、態様28記載の組成物。態様41:最低1種の生物適合性の担体が、最低1種の有益な作用物質を微小突起上に保持するための接着剤として機能する、態様28記載の装置。態様42:組成物が、約50マイクロメートル未満の厚さを有するコーティングに形成されることが可能である、態様28記載の組成物。態様43:組成物が、約25マイクロメートル未満の厚さを有するコーティングに形成されることが可能である、態様28記載の組成物。態様44:組成物が、約1.0マイクロメートルと約10マイクロメートルとの間の厚さを有するコーティングに形成されることが可能である、態様28記載の組成物。態様45:最低1種の生物適合性の担体が最低1種の有益な作用物質を安定化する、態様28記載の組成物。態様46:最低1種の生物適合性の担体がポリアミノ酸である、態様28記載の組成物。態様47:コーティング中の最低1種の生物適合性の担体が水に可溶性である、態様28記載の組成物。態様48:組成物が体液中に可溶性であるコーティングを形成することが可能である、態様28記載の組成物。"