"明細書に記載の発明。改良された化学療法の重要性に照らして、KSPおよびKSP関連タンパク質のインビボ阻害剤として有効であるKSP阻害剤が必要とされている。発明の要旨本発明は、式Iで表わされる化合物これは、KSPの活性を調節する、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグに関する:ここで:R1は、アミノアシル、アシルアミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アリール、およびアルキルからなる群から選択され、必要に応じて、ヒドロキシまたはハロで置換されている;R2は、水素、アルキル、およびアリールからなる群から選択される;R3は、水素および-X-Aからなる群から選択され、ここで、Xは、-CO-、-CS-、-SO-、-SO2-、および-SO2-NR-からなる群から選択され、ここで、Rは、水素またはアルキルである;そしてAは、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換したアリール、カルボキシル、カルボキシルエステル、アミノアシル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換した複素環、および必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、該必要に応じて置換した基は、1個~4個の置換基で置換されており、該置換基は、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、アシル、カルボキシル、カルボキシルエステル、オキソAが必要に応じて置換したアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアリールであるとき以外、ハロ、ヒドロキシ、-SO2-R9ここで、R9は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、およびニトロからなる群から選択される;またはR1およびR3は、R1に結合した炭素原子およびR3に結合した窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環基を形成する;R4は、水素、直鎖アルキル、-アルキレン-アミノアシル、-アルキレン-オキシアシル、-アルキレン-アシルオキシ、-アルキレン-ヒドロキシ、-[アルキレン]p-窒素含有複素環、-[アルキレン]p-窒素含有置換複素環、-[アルキレン]p-窒素含有ヘテロアリール、-[アルキレン]p-窒素含有置換ヘテロアリール、および-[アルキレン]p-NR10R11からなる群から選択され、ここで、pは、0~1の整数であり、アルキレンは、直鎖アルキレンであり、該直鎖アルキレンは、必要に応じて、前述の置換基の1個で一置換または二置換されており、該置換基は、アミノ、置換アミノ、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキシルエステル、オキソ、スピロシクロアルキル、およびハロからなる群から選択される;R10およびR11は、別個に、水素、アルキル、置換アルキル、-SO-アルキル、-SO-置換アルキル、-SO2-アルキル、-SO2-置換アルキル、複素環、置換複素環、アシル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択されるか、またはR10が水素であるとき、R11は、ヒドロキシ、アルコキシまたは置換アルコキシである;またはR1およびR3が、それにそれぞれ結合した炭素原子および窒素原子と一緒になって複素環または置換複素環基を形成しないとき、R3およびR4は、それに結合した窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環基を形成する;R5は、L-A1からなる群から選択され、ここで、Lは、-SOq-ここで、qは、1または2である、およびC1~C5アルキレンからなる群から選択され、該C1~C5アルキレンは、必要に応じて、ヒドロキシ、ハロ、またはアシルアミノで置換されている;そしてA1は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択される;そしてR6またはR7のいずれか一方は、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、これらの全ては、必要に応じて、-R8mで置換され得、ここで、R8は、ここで定義したとおりであり、そしてmは、1~3の整数であり、そしてR6またはR7の他方は、水素、ハロ、およびアルキルからなる群から選択される;またはR6およびR7は、両方共に、水素である;R8は、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、-CF3、アルコキシ、ハロ、およびヒドロキシからなる群から選択される。別の実施態様では、本発明は、式IIで表わされる化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグに関する:ここで:Arは、フェニル、ピリジニル、ピラジニル、およびチアゾリルからなる群から選択される;X1は、-CO-および-SO2-からなる群から選択される;A2は、アリール、ヘテロアリール、複素環、およびシクロアルキルからなる群から選択され、これらの全ては、必要に応じて、1個~4個の置換基で置換され得、該置換基は、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、およびニトロからなる群から選択される;Aは、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換したアリール、カルボキシル、カルボキシルエステル、アミノアシル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換した複素環、および必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、該必要に応じて置換した基は、1個~4個の置換基で置換されており、該置換基は、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、アシル、カルボキシル、カルボキシルエステル、オキソAが必要に応じて置換したアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアリールであるとき以外、ハロ、ヒドロキシ、-SO2-R9ここで、R9は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、およびニトロからなる群から選択される;R4は、水素、直鎖アルキル、-アルキレン-アミノアシル、-アルキレン-オキシアシル、-アルキレン-アシルオキシ、-アルキレン-ヒドロキシ、-[アルキレン]p-窒素含有複素環、-[アルキレン]p-窒素含有置換複素環、-[アルキレン]p-窒素含有ヘテロアリール、-[アルキレン]p-窒素含有置換ヘテロアリール、および-[アルキレン]p-NR10R11からなる群から選択され、ここで、pは、0~1の整数であり、アルキレンは、直鎖アルキレンであり、該直鎖アルキレンは、必要に応じて、前述の置換基の1個で一置換または二置換されており、該置換基は、アミノ、置換アミノ、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキシルエステル、オキソ、スピロシクロアルキル、およびハロからなる群から選択される;R10およびR11は、別個に、水素、アルキル、置換アルキル、-SO-アルキル、-SO-置換アルキル、-SO2-アルキル、-SO2-置換アルキル、複素環、置換複素環、アシル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択されるか、またはR10が水素であるとき、R11は、ヒドロキシ、アルコキシまたは置換アルコキシである;またはR13およびAが、それにそれぞれ結合した炭素原子およびX1基と一緒になって複素環または置換複素環基を形成しないとき、X1-AおよびR4は、それに結合した窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環基を形成する;R8は、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、-CF3、アルコキシ、ハロ、およびヒドロキシからなる群から選択される;R12は、水素、アルキルである;R13は、アルキルまたはアリールである;R13およびX1-Aは、R13に結合した炭素原子およびX1に結合した窒素原子と一緒に結合した、複素環または置換複素環基を形成する;R14は、水素またはC1~C4アルキルである;m1は、0~2に等しい整数である;nは、1~3に等しい整数である。さらに別の実施態様では、式IIIで表わされる化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグに関する:ここで:X1は、-CO-または-SO2-である;A2は、アリール、ヘテロアリール、複素環、およびシクロアルキルからなる群から選択され、これらの全ては、必要に応じて、1個~4個の置換基で置換され得、該置換基は、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、およびニトロからなる群から選択される;Aは、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換したアリール、カルボキシル、カルボキシルエステル、アミノアシル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換した複素環、および必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、該必要に応じて置換した基は、1個~4個の置換基で置換されており、該置換基は、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、アシル、カルボキシル、カルボキシルエステル、オキソAが必要に応じて置換したアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアリールであるとき以外、ハロ、ヒドロキシ、-SO2-R9ここで、R9は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、およびニトロからなる群から選択される;R8は、アルキル、アルケニル、アルキニル、-CF3、アルコキシ、ハロ、およびヒドロキシからなる群から選択される;R4は、水素、直鎖アルキル、-アルキレン-アミノアシル、-アルキレン-オキシアシル、-アルキレン-アシルオキシ、-アルキレン-ヒドロキシ、-[アルキレン]p-窒素含有複素環、-[アルキレン]p-窒素含有置換複素環、-[アルキレン]p-窒素含有ヘテロアリール、-[アルキレン]p-窒素含有置換ヘテロアリール、および-[アルキレン]p-NR10R11からなる群から選択され、ここで、pは、0~1の整数であり、アルキレンは、直鎖アルキレンであり、該直鎖アルキレンは、必要に応じて、前述の置換基の1個で一置換または二置換されており、該置換基は、アミノ、置換アミノ、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキシルエステル、オキソ、スピロシクロアルキル、およびハロからなる群から選択される;R10およびR11は、別個に、水素、アルキル、置換アルキル、-SO-アルキル、-SO-置換アルキル、-SO2-アルキル、-SO2-置換アルキル、複素環、置換複素環、アシル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択されるか、またはR10が水素であるとき、R11は、ヒドロキシ、アルコキシまたは置換アルコキシである;またはR15およびAが、それにそれぞれ結合した炭素原子およびX1と一緒になって複素環または置換複素環基を形成しないとき、X1、AおよびR4は、それに結合した窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環基を形成する;R15は、エチル、イソプロピル、t-ブチル、またはフェニルからなる群から選択される;R15およびX1-Aは、R15に結合した炭素原子およびX1に結合した窒素原子と一緒になって結合して、複素環または置換複素環基を形成する;R16は、水素またはメチルである;R17は、水素またはメチルである;m1は、0、1または2に等しい整数である、化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。さらに別の実施態様では、式IVで表わされる化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグに関する:ここで、X1、A、A2、R4、R8、R15、R16、R17、およびm1は、上で定義したとおりである。別の実施態様では、式Vで表わされる化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグに関する:ここで、X1、A、A2、R4、R8、R15、R16、R17、およびm1は、上で定義したとおりである。さらに別の実施態様では、式Vで表わされる化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグに関する:ここで、X1、A、A2、R4、R8、R15、R16、R17、およびm1は、上で定義したとおりである。また、式I~VIIの化合物それらの混合物を含めてと薬学的に受容可能な賦形剤またはキャリアとを含有する組成物も、提供されている。例えば、本発明は以下の項目を提供する。項目1式Iの化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ:ここで:R1は、アミノアシル、アシルアミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アリール、およびアルキルからなる群から選択され、必要に応じて、ヒドロキシまたはハロで置換されている;R2は、水素、アルキル、およびアリールからなる群から選択される;R3は、水素および-X-Aからなる群から選択され、ここで、Xは、-CO-、-CS-、-SO-、-SO2-、および-SO2-NR-からなる群から選択され、ここで、Rは、水素またはアルキルである;そしてAは、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換したアリール、カルボキシル、カルボキシルエステル、アミノアシル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換した複素環、および必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、該必要に応じて置換した基は、1個~4個の置換基で置換されており、該置換基は、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、アシル、カルボキシル、カルボキシルエステル、オキソAが必要に応じて置換したアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアリールであるとき以外、ハロ、ヒドロキシ、-SO2-R9ここで、R9は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、およびニトロからなる群から選択される;またはR1およびR3は、R1に結合した炭素原子およびR3に結合した窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環基を形成する;R4は、水素、直鎖アルキル、-アルキレン-アミノアシル、-アルキレン-オキシアシル、-アルキレン-アシルオキシ、-アルキレン-ヒドロキシ、-[アルキレン]p-窒素含有複素環、-[アルキレン]p-窒素含有置換複素環、-[アルキレン]p-窒素含有ヘテロアリール、-[アルキレン]p-窒素含有置換ヘテロアリール、および-[アルキレン]p-NR10R11からなる群から選択され、ここで、pは、0~1の整数であり、アルキレンは、直鎖アルキレンであり、該直鎖アルキレンは、必要に応じて、前述の置換基の1個で一置換または二置換されており、該置換基は、アミノ、置換アミノ、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキシルエステル、オキソ、スピロシクロアルキル、およびハロからなる群から選択される;R10およびR11は、別個に、水素、アルキル、置換アルキル、-SO-アルキル、-SO-置換アルキル、-SO2-アルキル、-SO2-置換アルキル、複素環、置換複素環、アシル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択されるか、またはR10が水素であるとき、R11は、ヒドロキシ、アルコキシまたは置換アルコキシである;またはR1およびR3が、それにそれぞれ結合した炭素原子および窒素原子と一緒になって複素環または置換複素環基を形成しないとき、R3およびR4は、それに結合した窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環基を形成する;R5は、L-A1からなる群から選択され、ここで、Lは、-SOq-ここで、qは、1または2である、およびC1~C5アルキレンからなる群から選択され、該C1~C5アルキレンは、必要に応じて、ヒドロキシ、ハロ、またはアシルアミノで置換されている;そしてA1は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択される;そしてR6またはR7のいずれか一方は、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、これらの全ては、必要に応じて、-R8mで置換され得、ここで、R8は、ここで定義したとおりであり、そしてmは、1~3の整数であり、そしてR6またはR7の他方は、水素、ハロ、およびアルキルからなる群から選択される;またはR6およびR7は、両方共に、水素である;R8は、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、-CF3、アルコキシ、ハロ、およびヒドロキシからなる群から選択される、化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。項目2前記化合物が、式IIで表わされる、項目1に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ:ここで:Arは、フェニル、ピリジニル、ピラジニル、およびチアゾリルからなる群から選択される;X1は、-CO-および-SO2-からなる群から選択される;A2は、アリール、ヘテロアリール、複素環、およびシクロアルキルからなる群から選択され、これらの全ては、必要に応じて、1個~4個の置換基で置換され得、該置換基は、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、およびニトロからなる群から選択される;Aは、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換したアリール、カルボキシル、カルボキシルエステル、アミノアシル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換した複素環、および必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、該必要に応じて置換した基は、1個~4個の置換基で置換されており、該置換基は、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、アシル、カルボキシル、カルボキシルエステル、オキソAが必要に応じて置換したアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアリールであるとき以外、ハロ、ヒドロキシ、-SO2-R9ここで、R9は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、およびニトロからなる群から選択される;R4は、水素、直鎖アルキル、-アルキレン-アミノアシル、-アルキレン-オキシアシル、-アルキレン-アシルオキシ、-アルキレン-ヒドロキシ、-[アルキレン]p-窒素含有複素環、-[アルキレン]p-窒素含有置換複素環、-[アルキレン]p-窒素含有ヘテロアリール、-[アルキレン]p-窒素含有置換ヘテロアリール、および-[アルキレン]p-NR10R11からなる群から選択され、ここで、pは、0~1の整数であり、アルキレンは、直鎖アルキレンであり、該直鎖アルキレンは、必要に応じて、前述の置換基の1個で一置換または二置換されており、該置換基は、アミノ、置換アミノ、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキシルエステル、オキソ、スピロシクロアルキル、およびハロからなる群から選択される;R10およびR11は、別個に、水素、アルキル、置換アルキル、-SO-アルキル、-SO-置換アルキル、-SO2-アルキル、-SO2-置換アルキル、複素環、置換複素環、アシル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択されるか、またはR10が水素であるとき、R11は、ヒドロキシ、アルコキシまたは置換アルコキシである;またはR13およびAが、それにそれぞれ結合した炭素原子およびX1基と一緒になって複素環または置換複素環基を形成しないとき、X1-AおよびR4は、それに結合した窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環基を形成する;R8は、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、-CF3、アルコキシ、ハロ、およびヒドロキシからなる群から選択される;R12は、水素、アルキルである;R13は、アルキルまたはアリールである;R13およびX1-Aは、R13に結合した炭素原子およびX1に結合した窒素原子と一緒に結合した、複素環または置換複素環基を形成する;R14は、水素またはC1~C4アルキルである;m1は、0~2に等しい整数である;nは、1~3に等しい整数である、化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。項目3前記化合物が、式IIIで表わされる、項目1に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ:ここで:X1は、-CO-または-SO2-である;A2は、アリール、ヘテロアリール、複素環、およびシクロアルキルからなる群から選択され、これらの全ては、必要に応じて、1個~4個の置換基で置換され得、該置換基は、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、およびニトロからなる群から選択される;Aは、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換したアリール、カルボキシル、カルボキシルエステル、アミノアシル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換した複素環、および必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、該必要に応じて置換した基は、1個~4個の置換基で置換されており、該置換基は、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、アシル、カルボキシル、カルボキシルエステル、オキソAが必要に応じて置換したアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアリールであるとき以外、ハロ、ヒドロキシ、-SO2-R9ここで、R9は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、およびニトロからなる群から選択される;R8は、アルキル、アルケニル、アルキニル、-CF3、アルコキシ、ハロ、およびヒドロキシからなる群から選択される;R4は、水素、直鎖アルキル、-アルキレン-アミノアシル、-アルキレン-オキシアシル、-アルキレン-アシルオキシ、-アルキレン-ヒドロキシ、-[アルキレン]p-窒素含有複素環、-[アルキレン]p-窒素含有置換複素環、-[アルキレン]p-窒素含有ヘテロアリール、-[アルキレン]p-窒素含有置換ヘテロアリール、および-[アルキレン]p-NR10R11からなる群から選択され、ここで、pは、0~1の整数であり、アルキレンは、直鎖アルキレンであり、該直鎖アルキレンは、必要に応じて、前述の置換基の1個で一置換または二置換されており、該置換基は、アミノ、置換アミノ、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキシルエステル、オキソ、スピロシクロアルキル、およびハロからなる群から選択される;R10およびR11は、別個に、水素、アルキル、置換アルキル、-SO-アルキル、-SO-置換アルキル、-SO2-アルキル、-SO2-置換アルキル、複素環、置換複素環、アシル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択されるか、またはR10が水素であるとき、R11は、ヒドロキシ、アルコキシまたは置換アルコキシである;またはR15およびAが、それにそれぞれ結合した炭素原子およびX1と一緒になって複素環または置換複素環基を形成しないとき、X1、AおよびR4は、それに結合した窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環基を形成する;R15は、エチル、イソプロピル、t-ブチル、またはフェニルからなる群から選択される;R15およびX1-Aは、R15に結合した炭素原子およびX1に結合した窒素原子と一緒になって結合して、複素環または置換複素環基を形成する;R16は、水素またはメチルである;R17は、水素またはメチルである;m1は、0、1または2に等しい整数である、化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。項目4前記化合物が、式IVで表わされる、項目1に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ:ここで、X1、A、A2、R4、R8、R15、R16、R17、およびm1は、上で定義したとおりである、化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。項目5前記化合物が、式Vで表わされる、項目1に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ:ここで、X1、A、A2、R4、R8、R15、R16、R17、およびm1は、上で定義したとおりである、化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。項目6前記化合物が、式VIで表わされる、項目1に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ:ここで、X1、A、A2、R4、R8、R15、R16、R17、およびm1は、上で定義したとおりである、化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ。項目7R1が、フェニル、メチル、iso-プロピル、t-ブチル、1-メチル-n-プロパ-1-イル、および2-ヒドロキシ-iso-プロピルからなる群から選択される、項目1に記載の化合物。項目8R2が、水素、メチル、およびエチルからなる群から選択される、項目1に記載の化合物。項目9XまたはX1が、COまたはSO2であり、そしてAが、非置換であり、そして1,3-ベンゾチアジアゾール-4-イル、t-ブトキシ、ブトキシ、n-ブトキシ、カルボキシル、シクロヘキシル、2,2-ジメチルプロポキシ、エトキシ、フラン-3-イル、水素、イソキサゾール-3-イル、メトキシ、メチル、2-メチルプロポキシ、フェニル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-4-イル、n-プロポキシ、ピリジン-2-イル、ピラジン-2-イル、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル、1H-テトラゾール-1-イル、2H-テトラゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、1,3,4-チアジアゾール-2-イル、1,3-ベンゾチアジアゾール-6-イル、3,3-ジヒドロベンゾ[1,2,3]チアジアゾール-4-イル、ベンゾイミダゾール-2-イル、ベンゾイミダゾール-6-イル、ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール、ベンゾキサジアゾール-4-イル、シクロペンチル、イミダゾール-4-イル、インダゾール-6-イル、イソキサゾール-5-イル、モルホリン-2-イルモルホリノ、オキサゾール-4-イル、ピペリジン-N-イル、ピラゾール-3-イル、ピロリジン-2-イル、ピロリジン-3-イル、ピロリジン-N-イル、テトラゾール-5-イル、およびチアジアゾール-4-イルからなる群から選択される、項目1に記載の化合物。項目10XまたはX1が、COまたはSO2であり、そしてAが、置換アリールまたはヘテロアリール基であり、該置換アリールまたはヘテロアリール基が、5-メチル-2H-イミダゾール-4-イル、2-アミノチアゾール-4-イル、4-t-ブチルフェニル、2-クロロフェニル、2-クロロ-6-メチルピリジ-4-イル、3-クロロフェニル、4-クロロフェニル、6-クロロピリジン-3-イル、3,4-ジクロロフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-イル、2,4-ジメチルチアゾール-5-イル、1-エチル-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル、2-メトキシフェニル、4-メトキシフェニル、4-メチルイソキサゾール-3-イル、5-メチルイソキサゾール-4-イル、4-メチルフェニル、1-メチル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル、1-メチル-5-クロロ-1H-ピラゾール-4-イル、5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル、6-メチルピリジン-3-イル、2-ピロリジン-3-イルフェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、6-トリフルオロメチルピリジン-3-イル、2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル、2-アミノチアゾール-4-イル、4-メチルピラゾール-5-イル、3-トリフルオロメチルピラゾール-4-イル、2-メチル-3-トリフルオロメチルピラゾール-5-イル、4-クロロ-1,3-ジメチルピラゾロ[3,4]ピリジン、および1-メチルベンゾイミダゾール-2-イルからなる群から選択される、項目1に記載の化合物。項目11XまたはX1が、COまたはSO2であり、そしてAが、置換複素環またはシクロアルキルであり、該置換複素環またはシクロアルキルが、3-[アミノアセチルアミノ]シクロヘキシル、3-2-アミノエチルスルホニルアミノシクロヘキシル、1-メチルピペラジン-4-イル、1-メチルカルボニルピペリジン-4-イル、1-メトキシカルボニルピペリジン-4-イル、キヌクリジン-3-イル、2-オキソピロリジン-5-イル、2-オキソピロリジン-4-イル、2-オキソ-ジヒドロフラン-5-イル、2-オキソチアゾリジン-4-イル、および3-ヒドロキシピロリジン-5-イルからなる群から選択される、項目1に記載の化合物。項目12XまたはX1が、COまたはSO2であり、そしてAが、置換アルキルであり、該置換アルキルが、3-アミノ-2-オキソ-12H-ピリジニルメチル、シアノメチル、N,N-ジメチルアミノメチル、エトキシメチル、p-フルオロフェノキシメチル、ヒドロキシメチル、1H-イミダゾール-1-イルメチル、メトキシメチル、N-メチルアミノメチル、メチルスルホニルメチル、5-メチル-1H-テトラゾール-1-イルメチル、5-メチル-2H-テトラゾール-2-イルメチル、モルホリン-4-イルメチル、1H-ピラゾール-1-イルメチル、1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルメチル、2H-1,2,3-トリアゾール-2-イルメチル、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル、2H-1,2,4-トリアゾール-2-イルメチル、4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル、1H-テトラゾール-1-イルメチル、1H-テトラゾール-5-イルメチル、2H-テトラゾール-2-イルメチル、イミダゾール-4-イルメチル、1-メチルピラゾール-3-イルメチル、ピペリジン-4-イルメチル、トリフルオロメチル、ジメチルアミノエチル、および2-オキソ-3-アミノピロリジン-1-イルメチルからなる群から選択される、項目1に記載の化合物。項目13XまたはX1が、COまたはSO2であり、そしてR1とR3とが、環化されて、2-オキソピペリジン-N-6-イルまたはピロリジン-1-イルのような二価複素環基を形成する、項目1に記載の化合物。項目14Aが、N-メチルアミノカルボニルである、項目1に記載の化合物。項目15R4が、以下からなる群から選択される、項目1に記載の化合物:水素、ピペリジン-4-イル、-CH22-NH2、-CH2-アゼチジン-3-イル、-CH2-2,5-ジヒドロピロール-3-イル、-CH23-イミダゾール-1-イル、-CH2-1H-イミダゾール-4-イル、-CH2-ピリジン-3-イル、-CH2-2-ヒドロキシピリジン-4-イル、-CH2-6-ヒドロキシピリジン-3-イル、-CH2-モルホリン-2-イル、-CH2-ピロリジン-3-イル、-CH2-3-フルオロピロリジン-3-イル、-CH2-3-ヒドロキシピロリジン-3-イル、-CH2-4-フルオロピロリジン-3-イル、-CH2-4-ヒドロキシピロリジン-3-イル、-CH2-2-ヒドロキシメチルピロリジン-3-イル、-CH2-ピペリジン-3-イル、-CH2-[1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]、-CH2CHNH2CH2OH、-CH23-OH、-CH23-OCO-フェニル、-CH23-NH2、-CH23-NHCH3、-CH23-NCH32、-CH23-NHOCH3、-CH23-NHSO2CH3、-CH23NH-5-シアノピリジン-2-イル、-CH23NH-シクロプロピル、-CH23NH-シクロブチル、-CH23-1H-イミダゾール-2-イル、-CH23-2-ヒドロキシエチルピペリジン-1-イル、-CH23NH2-ヒドロキシメチルフェニル、-CH23NH-5-トリフルオロメチルピリジン-2-イル、-CH23NHCH2-シクロプロピル、-CH23NHCH2-{5-ピリジン-3-イルオキシ-1H-インダゾール-3-イル}、-CH23NHCH2-5-メトキシ-1H-インダゾール-3-イル、-CH23NHCH2-6-フルオロ-1H-インダゾール-3-イル、-CH2CHOHCH2NH2、-CH2CHCH2OHCH2NH2、-CH2CCH32CH2-NCH32、-CH2CCH32CH2-4-メチルピペラジン-1-イル、-CH22CONH2、-CH22CHNH2CONH2、-CH22CHNH2COOH、-CH22CHNH2CH2CONH2、-CH22CHNH2CH2OH、-CH22CHNH2CH3、-CH23NHCOCH2NH2、-CH23NHCOCHNH2CHCH32、-CH2CHFCH2NH2、-CH22NHCOCH2NH2、-CH23-NHCH2CH2OH、-CH23-NHCH2CO2H、-CH23-NHCH2CO2CH2CH3、-CH23-NCH2CH2OH2、-CH23-NHCHCH2OH2、-CH23CH3、-CH22CHNH2CH2OH、-CH22CCH32NH2、-CH22CHNH2CH2OCH3、-CH22CHNH2CH2F、-CH2CHFCHNH2CH2OH、および-CH22スピロシクロプロピル-NH2。項目16Lが、メチレンであり、そしてA1が、フェニル、6-アミノピリジン-2-イル、3-クロロフェニル、3-シアノフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、2,5-ジフルオロフェニル、3,5-ジフルオロフェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、3-ヒドロキシフェニル、3-メトキシフェニル、1-5-メチル-イソキサゾール-3-イル、2-メチルフェニル、3-メチルフェニル、4-メチルフェニル、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、テトラヒドロピラン-4-イル、チアゾール-4-イル、および5-トリフルオロメチルフラン-2-イルからなる群から選択される、項目1に記載の化合物。項目17R7が、水素、ハロ、またはメチルである、項目1に記載の化合物。項目18R6が、フェニル、3-ブロモフェニル、3-クロロフェニル、4-シアノフェニル、2,5-ジフルオロフェニル、3-フルオロフェニル、2-メトキシフェニル、3-メトキシフェニル、4-メトキシフェニル、4-メチルフェニル、ピラジン-2-イル、ピリジン-2-イル、チアゾール-2-イル、2-トリフルオロメチルフェニル、および3-トリフルオロメチルフェニルからなる群から選択される、項目17に記載の化合物。項目19R6が、水素、ハロ、またはメチルである、項目1に記載の化合物。項目20R7が、3-フルオロフェニルのような基である、項目19に記載の化合物。項目21R3とR4とが、環化して、1-オキサ-3,7-ジアザスピロ[4.4]ノナン-2-オンまたは6-オキサ-2,9-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-オンを形成する、項目1に記載の化合物。項目22以下からなる群から選択される化合物:N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[R-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イルフェニルメチル]-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[R-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イルフェニルメチル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-ブロモフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-ブロモフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-ブロモフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-トリフルオロメチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-ブロモフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2,4-ジフルオロベンズアミド;N-3-アミノプロピル-4-メチル-N-{2-メチル-1-[1-3-メチルベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-メトキシフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-メトキシフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-メトキシフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-トリフルオロメチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-メトキシフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2,4-ジフルオロベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-トリフルオロメチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2,4-ジフルオロベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-4-メチルフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-4-メチルフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-4-メチルフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-トリフルオロメチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-4-メチルフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2,4-ジフルオロベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-3,5-ジフルオロベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-3,5-ジフルオロベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}ベンズアミド;N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-ブロモフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-メチル-N-{3-[メチルスルホニルアミノ]プロピル}ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-N-[3R-ピペリジン-3-イルメチル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-N-[3S-ピペリジン-3-イルメチル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-4-メチル-N-{1R-2-メチル-1-[1-4-メチルベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-2-メチル-1-[1-4-メチルベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-4-メチル-N-{1R-2-メチル-1-[1-2-メチルベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-2-メチル-1-[1-2-メチルベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-N-[2,2-ジメチル-3-4-メチルピペラジン-1-イルプロピル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-N-[2,2-ジメチル-3-4-メチルピペラジン-1-イルプロピル]-4-メチルベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-4-メチル-N-[3R-ピペリジン-3-イルメチル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-4-メチル-N-[3S-ピペリジン-3-イルメチル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-1R-1-{1-ベンジル-4-[2-トリフルオロメチルフェニル]-1H-イミダゾール-2-イル}-2-メチルプロピルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-1R-1-{1-ベンジル-4-[2-トリフルオロメチルフェニル]-1H-イミダゾール-2-イル}-2-メチルプロピル-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-1R-1-{1-ベンジル-4-[2-トリフルオロメチルフェニル]-1H-イミダゾール-2-イル}-2-メチルプロピル-2,4-ジフルオロベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-メトキシベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-3-クロロベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-クロロベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-第三級ブチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-3,4-ジクロロベンズアミド;N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-ブロモフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-N-{3-[5-シアノピリジン-2-イルアミノ]プロピル}ベンズアミド;N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-ブロモフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-N-3-{[5-トリフルオロメチルピリジン-2-イル]アミノ}プロピルベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-N-ピペリジン-4-イルベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-4-メチル-N-ピペリジン-4-イルベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-2,4-ジフルオロ-N-ピペリジン-4-イルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}シクロヘキサンカルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-6-クロロニコチンアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[4-3-クロロフェニル-1-2,4-ジフルオロベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[4-3-クロロフェニル-1-2,4-ジフルオロベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-4-メチルベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-N-[3-ジメチルアミノ-2,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-N-[3-ジメチルアミノ-2,2-ジメチルプロピル]-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-6-クロロニコチンアミド;N-3-アミノプロピル-6-クロロ-N-{1R-1-[4-3-クロロフェニル-1-3,5-ジフルオロベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}ニコチンアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-5-メチル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-5-メチル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-5-メチル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-2,4-ジフルオロベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-5-メチル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-6-クロロニコチンアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-クロロベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-クロロ-6-メチルイソニコチンアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-3-フルアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-5-メチル-2H-イミダゾール-4-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-メトキシベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}ピリジン-2-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-1,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-1,2-ジメチルプロピル]-4-メチルベンズアミド;N-2-アミノエチル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-4-メチルベンズアミド;N-2-アミノエチル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-1,3-チアゾール-4-カルボキサミド;N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-N-ピロリジン-3-イルメチルベンズアミド;N-{1R-1-[4-3-クロロフェニル-1-3,5-ジフルオロベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-N-ピロリジン-3-イルメチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}ベンゼンスルホンアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-メチルイソキサゾール-3-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}イソオキサゾール-3-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-5-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2,4-ジメチル-1,3-チアゾール-5-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}テトラヒドロフラン-3-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}ピペリジン-4-カルボキサミド;2-アミノ-N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-1,3-チアゾール-4-カルボキサミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-1H-イミダゾール-4-イルメチルベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[2-ヒドロキシピリジン-4-イルメチル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[6-ヒドロキシピリジン-3-イルメチル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-ピリジン-3-イルメチルベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3-シクロブチルアミノプロピル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-ピロリジン-3-イルメチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-6-メチルニコチンアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{3-[シクロプロピルメチルアミノ]プロピル}ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3-{[5-ピリジン-3-イルオキシ-1H-インダゾール-3-イル]メチル}アミノプロピル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[5-メトキシ-1H-インダゾール-3-イルメチル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-3-{[6-フルオロ-1H-インダゾール-3-イルメチル]アミノ}プロピルベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[5-ピリジン-3-イルオキシ-1H-インダゾール-3-イル]メチル}ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-3-ヒドロキシプロピルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3R-3,5-ジアミノ-5-オキソペンチル]ベンズアミド;N-{3-[アミノアセチルアミノ]プロピル}-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド;N-{2-[アミノアセチルアミノ]エチル}-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-1,5-ジメチル-N-ピペリジン-3-イルメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;2R-N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}テトラヒドロフラン-2-カルボキサミド;2S-N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}テトラヒドロフラン-2-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}ピラジン-2-カルボキサミド;安息香酸3-{ベンゾイル[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]アミノ}プロピル;N-{1R-1-[4-3-クロロフェニル-1-3,5-ジフルオロベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-1,5-ジメチル-N-[3R-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-{1R-1-[4-3-クロロフェニル-1-3,5-ジフルオロベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-1,5-ジメチル-N-[3S-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-1-メチル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-5-クロロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-ジメチルアミノアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3-1H-イミダゾール-2-イルプロピル]ベンズアミド;1-ベンジル-6-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イルピペリジン-2-オン;1-ベンジル-6-[1-3-クロロベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]ピペリジン-2-オン;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{3-[2-ヒドロキシエチルアミノ]プロピル}ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3-シクロプロピルアミノプロピル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-2-メチル-1-[4-フェニル-1-1,3-チアゾール-4-イルメチル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-4-メチル-N-{1R-2-メチル-1-[4-フェニル-1-1,3-チアゾール-4-イルメチル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-2,4-ジフルオロ-N-{1R-2-メチル-1-[4-フェニル-1-1,3-チアゾール-4-イルメチル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-6-クロロ-N-{1R-2-メチル-1-[4-フェニル-1-1,3-チアゾール-4-イルメチル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}ニコチンアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-ピリジン-2-イル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-ピリジン-2-イル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-ピリジン-2-イル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2,4-ジフルオロベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-ピリジン-2-イル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-6-クロロニコチンアミド;N-2-アミノ-3-ヒドロキシプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-3-メチルブチル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-3-メチルブチル]-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R,2R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルブチル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R,2R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルブチル]-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R,2S-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルブチル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R,2S-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルブチル]-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-5-メチルイソキサゾール-4-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}アセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-4-フルオロフェノキシアセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-1H-イミダゾール-1-イルアセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-モルホリン-4-イルアセトアミド;[3-{ベンゾイル[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]アミノ}プロピルアミノ]酢酸;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-ヒドロキシアセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-メトキシアセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-ヒドロキシアセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシアセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-1-エチル-3-メチル-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド;[3-{ベンゾイル[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]アミノ}プロピルアミノ]酢酸エチル;N-{3-[2-アミノ-3-メチルブタノイルアミノ]プロピル}-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}テトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-メチルアミノアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-プロピルベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-ブチルベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-ブチル-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;[[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]ブチルアミノ]オキソ酢酸;[[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]プロピルアミノ]オキソ酢酸;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{3-[2-ヒドロキシメチルピペリジン-1-イル]プロピル}ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{3-[ビス2-ヒドロキシエチルアミノ]プロピル}ベンズアミド;1-2-アミノ-1-フェニルエチル-6-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イルピペリジン-2-オン;6-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イルピペリジン-2-オン;N-[2S-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-3-{[2-ヒドロキシ-1-ヒドロキシメチルエチル]アミノ}プロピルベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-3-{[2-ヒドロキシメチルフェニル]アミノ}プロピルベンズアミド;N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-N-ピペリジン-4-イルベンズアミド;N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-N-ピペリジン-3-イルメチルベンズアミド;2-3-アミノ-2-オキソピリジン-12H-イル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]アセトアミド;N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-ピロリジン-3-イルベンズアミド;1R,3S-3-{[2-アミノエチルスルホニル]アミノ}-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]シクロヘキサンカルボキサミド;1R,3S-3-[アミノアセチルアミノ]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]シクロヘキサンカルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-6-トリフルオロメチルニコチンアミド;N-[2R-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド;3R-N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}ピペリジン-3-カルボキサミド;3S-N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}ピペリジン-3-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルアセトアミド;[5R-1-ベンゾイル-5-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イルピロリジン-2-イル]メチルアミン;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルアセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2,1,3-ベンゾチアジアゾール-4-カルボキサミド;N-[2S-3-アミノ-2-ヒドロキシプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド;N-[2S-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-1,5-ジメチル-N-[2S-モルホリン-2-イルメチル]-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-1,5-ジメチル-N-[2R-モルホリン-2-イルメチル]-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[2S-3-アミノ-2-ヒドロキシプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[2S-3-アミノ-2-ヒドロキシプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-ピロリジン-3-イルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-1H-ピラゾール-1-イルアセトアミド;N-[2R-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;3-アミノプロピル[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]カルバミン酸メチル;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルアセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシ-N-[2S-モルホリン-2-イルメチル]アセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシ-N-[2R-モルホリン-2-イルメチル]アセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1S-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-ヒドロキシ-N-[2S-モルホリン-2-イルメチル]アセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-ヒドロキシ-N-[2R-モルホリン-2-イルメチル]アセトアミド;2S-N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]テトラヒドロフラン-2-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[4-3-クロロフェニル-1-3-シアノベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[4-3-クロロフェニル-1-3-シアノベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[4-3-クロロフェニル-1-3-メチルベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[4-3-クロロフェニル-1-3-メチルベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}ベンズアミド;3-アミノプロピル[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]カルバミン酸エチル;3-アミノプロピル[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]カルバミン酸ネオペンチル;3-アミノプロピル[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]カルバミン酸イソブチル;3-アミノプロピル[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]カルバミン酸プロピル;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-シアノアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシ-N-[3R-ピロリジン-3-イルメチル]アセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシ-N-[3S-ピロリジン-3-イルメチル]アセトアミド;3-アミノプロピル[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]カルバミン酸ブチル;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-ヒドロキシ-N-[3R-ピロリジン-3-イルメチル]アセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-ヒドロキシ-N-[3S-ピロリジン-3-イルメチル]アセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3S-ピロリジン-3-イルメチル]ベンズアミド;N-[2R-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-[2R-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[2R-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシアセトアミド;N-[2S-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3S-3,4-ジアミノ-4-オキソブチル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3R-3,4-ジアミノ-4-オキソブチル]ベンズアミド;N-[3S-3-アミノ-4-ヒドロキシブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド;2S-2-アミノ-4-{ベンゾイル[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]アミノ}ブタン酸;N-[2R-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-ヒドロキシアセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-1H-テトラゾール-5-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3S-ピロリジン-3-イルメチル]-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3S-ピロリジン-3-イルメチル]-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-6-メチル-N-[3S-ピロリジン-3-イルメチル]ニコチンアミド;N-アゼチジン-3-イルメチル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシアセトアミド;N-{1R-1-[1-3-シアノベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-N-ピロリジン-3-イルメチルベンズアミド;N-{1R-2,2-ジメチル-1-[1-3-メチルベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}-N-ピロリジン-3-イルメチルベンズアミド;N-[2S-3-アミノ-2-ヒドロキシプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-ヒドロキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3-メトキシアミノプロピル]ベンズアミド;N-[2S-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[2S-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-{1R-1-[1-3-シアノベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-2-メトキシ-N-[3S-ピロリジン-3-イルメチル]アセトアミド;N-{1R-1-[1-3-シアノベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-2-メトキシ-N-[3R-ピロリジン-3-イルメチル]アセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-3-シアノベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-3-シアノベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-2-メトキシアセトアミド;2-ヒドロキシ-N-{1R-1-[1-3-ヒドロキシベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-N-ピロリジン-3-イルメチルアセトアミド;N-{1R-2,2-ジメチル-1-[1-3-メチルベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}-2-メトキシ-N-[3S-ピロリジン-3-イルメチル]アセトアミド;N-{1R-2,2-ジメチル-1-[1-3-メチルベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}-2-メトキシ-N-[3R-ピロリジン-3-イルメチル]アセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-2,2-ジメチル-1-[1-3-メチルベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}-2-メトキシアセトアミド;N-[3S-3-アミノ-4-ヒドロキシブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-3-アミノ-2-ヒドロキシプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-3-アミノ-2-ヒドロキシプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-1,5-ジメチル-N-[3S-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-2,2-ジメチル-1-[1-3-メチルベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}ベンズアミド;N-アゼチジン-3-イルメチル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド;N-アゼチジン-3-イルメチル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-ヒドロキシアセトアミド;N-アゼチジン-3-イルメチル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[3S-3-アミノ-4-ヒドロキシブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシアセトアミド;N-[2S-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルアセトアミド;N-[2S-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イルアセトアミド;N-[3S-3-アミノ-4-ヒドロキシブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[3S-3-アミノ-4-ヒドロキシブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-[3S-3-アミノ-4-ヒドロキシブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3-フルオロピロリジン-3-イルメチル]アミン;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3S-3-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R-3-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3-ヒドロキシピロリジン-3-イルメチル]-2-メトキシアセトアミド;N-アゼチジン-3-イルメチル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-6-メチルニコチンアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3S-3-フルオロピロリジン-3-イル]メチル}-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R-3-フルオロピロリジン-3-イル]メチル}-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3-フルオロピロリジン-3-イルメチル]-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3S-3-フルオロピロリジン-3-イル]メチル}ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R-3-フルオロピロリジン-3-イル]メチル}ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3-フルオロピロリジン-3-イルメチル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-2-ヒドロキシ-N-{1R-1-[1-3-ヒドロキシベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}アセトアミド;N-{1R-1-[1-3-ヒドロキシベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-N-ピロリジン-3-イルメチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-2,2-ジメチル-1-[1-3-メチルベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-{1R-2,2-ジメチル-1-[1-3-メチルベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}-1,5-ジメチル-N-ピロリジン-3-イルメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-3-ヒドロキシベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-3-メトキシベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-2-メトキシ-N-{1R-1-[1-3-メトキシベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}アセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-3-シアノベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-2-ヒドロキシアセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-3-メトキシベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[3S-3-アミノ-4-メトキシブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-3-シアノベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-{1R-1-[1-3-シアノベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-1,5-ジメチル-N-ピロリジン-3-イルメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-{1R-1-[1-3-シアノベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-2-ヒドロキシ-N-[3S-ピロリジン-3-イルメチル]アセトアミド;N-[2R-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルアセトアミド;N-[2R-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3S-3-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R-3-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3-ヒドロキシピロリジン-3-イルメチル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-エトキシ-N-[3S-ピロリジン-3-イルメチル]アセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-エトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3S-3-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R-3-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3-ヒドロキシピロリジン-3-イルメチル]-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[2S-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1S-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル]-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[2S-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1S-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル]-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-[2S-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-フルオロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[2S-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-フルオロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-[2S-3-アミノ-2-ヒドロキシメチルプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N’-メチルエタンジアミド;N-[2R-3-アミノ-2-ヒドロキシメチルプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N’-メチルエタンジアミド;N-[3R-3-アミノ-4-ヒドロキシブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシアセトアミド;N-[3R-3-アミノ-4-ヒドロキシブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[3R-3-アミノ-4-ヒドロキシブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3S-3-フルオロピロリジン-3-イル]メチル}-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R-3-フルオロピロリジン-3-イル]メチル}-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R,4R-4-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3S,4S-4-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R,4R-4-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3S,4S-4-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}ベンズアミド;N-[3S-3-アミノ-4-ヒドロキシブチル]-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-フルオロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[3S-3-アミノ-4-ヒドロキシブチル]-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-フルオロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-[3S-3-アミノ-4-メトキシブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシアセトアミド;N-[3S-3-アミノ-4-ヒドロキシブチル]-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-フルオロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3S-3-フルオロピロリジン-3-イル]メチル}-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R-3-フルオロピロリジン-3-イル]メチル}-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3S,4S-4-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3S,4S-4-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R,4R-4-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R,4R-4-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[2S,3S-2-ヒドロキシメチルピロリジン-3-イル]メチル}-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[2S,3S-2-ヒドロキシメチルピロリジン-3-イル]メチル}-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[2S,3S-2-ヒドロキシメチルピロリジン-3-イル]メチル}-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[2S,3S-2-ヒドロキシメチルピロリジン-3-イル]メチル}ベンズアミド;N-[2R-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-5-メチル-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-[2R-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-5-メチル-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R-3-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3S-3-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;5S-3-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-1-オキサ-3,7-ジアザスピロ[4.4]ノナン-2-オン;5R-3-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-1-オキサ-3,7-ジアザスピロ[4.4]ノナン-2-オン;N-[2S,3R-3-アミノ-2-フルオロ-4-ヒドロキシブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシアセトアミド;N-[3S-3-アミノ-4-フルオロブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシアセトアミド;N-[3R-3-アミノ-4-フルオロブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R,4S-4-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3S,4R-4-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R,4S-4-フルオロピロリジン-3-イル]メチル}-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-3-イルメチル-2-メトキシアセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-[R-1-1-ベンジル-4-ピラジン-2-イル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-3-メトキシ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-エトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-3-メトキシ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-[R-1-1-ベンジル-4-ピラジン-2-イル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-アミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-[R-1-1-ベンジル-4-ピラジン-2-イル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-2-エトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-[R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-2-エトキシ-アセトアミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-[R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-アミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-[R-2,2-ジメチル-1-4-フェニル-1-ピリジン-3-イルメチル-1H-イミダゾール-2-イル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-[R-2,2-ジメチル-1-4-フェニル-1-ピリジン-3-イルメチル-1H-イミダゾール-2-イル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-メトキシ-ブチル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-4-シアノ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-4-メトキシ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-1-[1-2-フルオロ-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-1-[1-3-クロロ-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-1-[1-3-シアノ-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-2,2-ジメチル-1-[4-フェニル-1-テトラヒドロ-ピラン-4-イルメチル-1H-イミダゾール-2-イル]-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-{R-1-[1-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-{R-1-[1-ベンジル-4-2-メトキシ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-{R-1-[1-ベンジル-4-3-トリフルオロメチル-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-{R-1-[1-ベンジル-4-3-ブロモ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-2-メトキシ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-3-トリフルオロメチル-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-3-ブロモ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-[R-1-1-ベンジル-4-p-トリル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-[R-2,2-ジメチル-1-4-フェニル-1-ピリジン-4-イルメチル-1H-イミダゾール-2-イル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-[R-2,2-ジメチル-1-4-フェニル-1-ピリジン-4-イルメチル-1H-イミダゾール-2-イル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-2,2-ジメチル-1-[1-5-メチル-イソキサゾール-3-イルメチル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-2,2-ジメチル-1-[1-5-メチル-イソキサゾール-3-イルメチル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-[R-2,2-ジメチル-1-4-フェニル-1-ピリジン-2-イルメチル-1H-イミダゾール-2-イル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-[R-2,2-ジメチル-1-4-フェニル-1-ピリジン-2-イルメチル-1H-イミダゾール-2-イル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-3-アミノ-3-メチル-ブチル-N-[R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-[R-1-1-ベンジル-5-クロロ-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-アミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-[R-1-1-ベンジル-5-クロロ-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-[R-1-1-ベンジル-4-チアゾール-2-イル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-アミド;N-S-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-2,2-ジメチル-1-[4-フェニル-1-5-トリフルオロメチル-フラン-2-イルメチル-1H-イミダゾール-2-イル]-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-2,2-ジメチル-1-[1-5-メチル-イソキサゾール-3-イルメチル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸S-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-{R-2,2-ジメチル-1-[1-5-メチル-イソキサゾール-3-イルメチル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-プロピル}-アミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸S-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-{R-2,2-ジメチル-1-[4-フェニル-1-5-トリフルオロメチル-フラン-2-イルメチル-1H-イミダゾール-2-イル]-プロピル}-アミド;N-S-3-アミノ-4-メトキシ-ブチル-N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-ヒドロキシ-ブチル-N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-2,5-ジフルオロ-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-2,5-ジフルオロ-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-1-[1-4-フルオロ-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-2-メトキシ-N-{R-1-[1-3-メトキシ-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-2,2-ジメチル-1-[1-2-メチル-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-2,2-ジメチル-1-[1-3-メチル-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-2,2-ジメチル-1-[1-3-メチル-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-3-アミノ-プロピル-N-[R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-アセトアミド;N-S-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-[R-1-1-ベンジル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸S-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-[R-1-1-ベンジル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-アミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-[R-1-1-ベンジル-4-チアゾール-2-イル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-[2-1-アミノ-シクロプロピル-エチル]-N-[R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸[2-1-アミノ-シクロプロピル-エチル]-[R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-アミド;[2-1-アミノ-シクロプロピル-エチル]-[R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-カルバミン酸メチルエステル;N-[2-1-アミノ-シクロプロピル-エチル]-N-{R-1-[1-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸[2-1-アミノ-シクロプロピル-エチル]-{R-1-[1-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アミド;N-3-アミノ-プロピル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-3-アミノ-プロピル-N-{1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-1-メチル-エチル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-3-アミノ-プロピル-N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-ベンジル-5-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-メトキシ-ブチル-N-{R-1-[4-3-クロロ-フェニル-1-3-フルオロ-ベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[4-3-クロロ-フェニル-1-3-フルオロ-ベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-1-メチル-エチル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アセトアミド;N-R-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アセトアミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸S-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アミド;R-9-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-6-オキサ-2,9-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-オン;3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-カルバミン酸メチルエステル;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-ホルムアミド;N-R-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-ホルムアミド;N-3-ジメチルアミノ-プロピル-N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-ブチル-N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-ブチル-N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-6-アミノ-ピリジン-2-イルメチル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-6-アミノ-ピリジン-2-イルメチル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[4-3-フルオロ-フェニル-1-3-ヒドロキシ-ベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[4-3-フルオロ-フェニル-1-3-ヒドロキシ-ベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-[R-1-1-ベンジル-4-チアゾール-2-イル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-N-3-メチルアミノ-プロピル-アセトアミド;N-3-アミノ-プロピル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アセトアミド;3-アミノ-プロピル-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-カルバミン酸メチルエステル;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸3-アミノ-プロピル-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アミド;3-[{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセチル-アミノ]-プロピオンアミド;N-3-アミノ-プロピル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メタンスルホニル-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-メトキシ-ブチル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アミド;R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピルアミン;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸S-3-アミノ-4-メトキシ-ブチル-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アミド;N-R-3-アミノ-ブチル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-ブチル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-N-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イルメチル-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アセトアミド;S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-カルバミン酸メチルエステル;{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-カルバミン酸第三級ブチルエステル;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-2-4-フルオロフェノキシアセトアミド;およびそれらの薬学的に受容可能な塩。項目23項目1に記載の化合物の治療有効量と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、医薬組成物。項目24さらに、癌を治療するための少なくとも1種の追加薬剤を含有する、項目23に記載の組成物。項目25前記癌を治療するための追加薬剤が、イリノテカン、トポテカン、ゲムシタビン、イマチニブ、トラスツズマブ、5フルオロウラシル、ロイコボリン、カルボプラチン、シスプラチン、ドセタキセル、パクリタキセル、テザシタビン、シクロホスファミド、ビンカアルカロイド、アントラサイクリン、リツキシマブおよびトラスツズマブからなる群から選択される、項目23に記載の組成物。項目26哺乳動物患者において、少なくとも一部、KSPで媒介される障害を治療する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物患者に、項目23に記載の組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。項目27前記疾患が、細胞増殖疾患である、項目26に記載の方法。項目28前記細胞増殖疾患が、癌である、項目27に記載の方法。項目29前記癌が、肺および気管支;前立腺;乳房;膵臓;大腸および直腸;甲状腺;胃;肝臓および肝内胆管;腎臓および腎盂;膀胱;子宮コーパス;子宮頸部;卵巣;多発性骨髄腫;食道;急性骨髄性白血病;慢性骨髄性白血病;リンパ球性白血病;骨髄球性白血病;脳;口腔および咽頭;喉頭;小腸;非ホジキンリンパ腫;黒色腫;および大腸絨毛腺腫からなる群から選択される、項目28に記載の方法。項目30さらに、前記哺乳動物患者に、癌を治療するための1種の追加薬剤を投与する工程を包含する、項目29に記載の方法。項目31前記癌を治療するための追加薬剤が、イリノテカン、トポテカン、ゲムシタビン、イマチニブ、トラスツズマブ、5フルオロウラシル、ロイコボリン、カルボプラチン、シスプラチン、ドセタキセル、パクリタキセル、テザシタビン、シクロホスファミド、ビンカアルカロイド、アントラサイクリン、リツキシマブおよびトラスツズマブからなる群から選択される、項目30に記載の方法。項目32哺乳動物患者におけるKSPキネシンを阻害する方法であって、該患者に、項目1に記載の化合物のKSP阻害有効量を投与する工程を包含する、方法。項目33癌を治療する医薬を製造する際の、項目23に記載の組成物の使用。本発明の実施態様次の実施態様は、検討された変数に依存して、前記化合物が式I~VIIのいずれかである実施態様から選択される。1実施態様では、R1あるいはR13またはR15は、メチル、iso-プロピル、t-ブチル、1-メチル-n-プロパ-1-イル、フェニル、および2-ヒドロキシ-iso-プロピルのような基である。1実施態様では、R2あるいはR12またはR17は、水素、メチル、およびエチルのような基である。1実施態様では、XまたはX1は、COまたはSO2であり、そしてAは、以下のような非置換基である:1,3-ベンゾチアジアゾール-4-イル、t-ブトキシ、ブトキシ、n-ブトキシ、カルボキシル、シクロヘキシル、2,2-ジメチルプロポキシ、エトキシ、フラン-3-イル、水素、イソキサゾール-3-イル、メトキシ、メチル、2-メチルプロポキシ、フェニル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-4-イル、n-プロポキシ、ピリジン-2-イル、ピラジン-2-イル、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル、1H-テトラゾール-1-イル、2H-テトラゾール-2-イル、およびチアゾール-4-イル。別の実施態様では、XまたはX1は、COまたはSO2であり、そしてAは、以下のような非置換基である:1,3,4-チアジアゾール-2-イル、1,3-ベンゾチアジアゾール-6-イル、3,3-ジヒドロベンゾ[1,2,3]チアジアゾール-4-イル、ベンゾイミダゾール-2-イル、ベンゾイミダゾール-6-イル、ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール、ベンゾキサジアゾール-4-イル、シクロペンチル、イミダゾール-4-イル、インダゾール-6-イル、イソキサゾール-5-イル、モルホリン-2-イルモルホリノ、オキサゾール-4-イル、ピペリジン-N-イル、ピラゾール-3-イル、ピロリジン-2-イル、ピロリジン-3-イル、ピロリジン-N-イル、テトラゾール-5-イル、およびチアジアゾール-4-イル。1実施態様では、XまたはX1は、COまたはSO2であり、そしてAは、以下のような置換アリールまたはヘテロアリール基である:5-メチル-2H-イミダゾール-4-イル、2-アミノチアゾール-4-イル、4-t-ブチルフェニル、2-クロロフェニル、2-クロロ-6-メチルピリジ-4-イル、3-クロロフェニル、4-クロロフェニル、6-クロロピリジン-3-イル、3,4-ジクロロフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-イル、2,4-ジメチルチアゾール-5-イル、1-エチル-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル、2-メトキシフェニル、4-メトキシフェニル、4-メチルイソキサゾール-3-イル、5-メチルイソキサゾール-4-イル、4-メチルフェニル、1-メチル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル、1-メチル-5-クロロ-1H-ピラゾール-4-イル、5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル、6-メチルピリジン-3-イル、2-ピロリジン-3-イルフェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、および6-トリフルオロメチルピリジン-3-イル。別の実施態様では、XまたはX1は、COまたはSO2であり、そしてAは、以下のような置換アリールまたはヘテロアリール基である:2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル、2-アミノチアゾール-4-イル、4-メチルピラゾール-5-イル、3-トリフルオロメチルピラゾール-4-イル、2-メチル-3-トリフルオロメチルピラゾール-5-イル、4-クロロ-1,3-ジメチルピラゾロ[3,4]ピリジン、および1-メチルベンゾイミダゾール-2-イル。1実施態様では、XまたはX1は、COまたはSO2であり、そしてAは、以下のような置換複素環またはシクロアルキル基である:3-[アミノアセチルアミノ]シクロヘキシル、および3-2-アミノエチルスルホニルアミノシクロヘキシル。別の実施態様では、XまたはX1は、COまたはSO2であり、そしてAは、以下のような置換複素環またはシクロアルキル基である:1-メチルピペラジン-4-イル、1-メチルカルボニルピペリジン-4-イル、1-メトキシカルボニルピペリジン-4-イル、キヌクリジン-3-イル、2-オキソピロリジン-5-イル、2-オキソピロリジン-4-イル、2-オキソ-ジヒドロフラン-5-イル、2-オキソチアゾリジン-4-イル、および3-ヒドロキシピロリジン-5-イル。1実施態様では、XまたはX1は、COまたはSO2であり、そしてAは、以下のような置換アルキル基である:3-アミノ-2-オキソ-12H-ピリジニルメチル、シアノメチル、N,N-ジメチルアミノメチル、エトキシメチル、p-フルオロフェノキシメチル、ヒドロキシメチル、1H-イミダゾール-1-イルメチル、メトキシメチル、N-メチルアミノメチル、メチルスルホニルメチル、5-メチル-1H-テトラゾール-1-イルメチル、5-メチル-2H-テトラゾール-2-イルメチル、モルホリン-4-イルメチル、1H-ピラゾール-1-イルメチル、1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルメチル、2H-1,2,3-トリアゾール-2-イルメチル、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル、2H-1,2,4-トリアゾール-2-イルメチル、4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル、1H-テトラゾール-1-イルメチル、1H-テトラゾール-5-イルメチル、2H-テトラゾール-2-イルメチル。別の実施態様では、XまたはX1は、COまたはSO2であり、そしてAは、以下のような置換アルキル基である:イミダゾール-4-イルメチル、1-メチルピラゾール-3-イルメチル、ピペリジン-4-イルメチル、トリフルオロメチル、ジメチルアミノエチル、および2-オキソ-3-アミノピロリジン-1-イルメチル。1実施態様では、XまたはX1は、COまたはSO2であり、そしてR1とR3とは、環化されて、例えば、2-オキソピペリジン-N-6-イルまたはピロリジン-1-イルのような二価複素環基を形成する。1実施態様では、R3およびR4またはR4/X1-Aは、環化して、1-オキサ-3,7-ジアザスピロ[4.4]ノナン-2-オンまたは6-オキサ-2,9-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-オンを形成する。1実施態様では、Aは、N-メチルアミノカルボニルである。1実施態様では、R4は、以下のような基である:水素、ピペリジン-4-イル、-CH22-NH2、-CH2-アゼチジン-3-イル、-CH2-2,5-ジヒドロピロール-3-イル、-CH23-イミダゾール-1-イル、-CH2-1H-イミダゾール-4-イル、-CH2-ピリジン-3-イル、-CH2-2-ヒドロキシピリジン-4-イル、-CH2-6-ヒドロキシピリジン-3-イル、-CH2-モルホリン-2-イル、-CH2-ピロリジン-3-イル、-CH2-3-フルオロピロリジン-3-イル、-CH2-3-ヒドロキシピロリジン-3-イル、-CH2-4-フルオロピロリジン-3-イル、-CH2-4-ヒドロキシピロリジン-3-イル、-CH2-2-ヒドロキシメチルピロリジン-3-イル、-CH2-ピペリジン-3-イル、-CH2-[1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]、-CH2CHNH2CH2OH、-CH23-OH、-CH23-OCO-フェニル、-CH23-NH2、-CH23-NHCH3、-CH23-NCH32、-CH23-NHOCH3、-CH23-NHSO2CH3、-CH23NH-5-シアノピリジン-2-イル、-CH23NH-シクロプロピル、-CH23NH-シクロブチル、-CH23-1H-イミダゾール-2-イル、-CH23-2-ヒドロキシエチルピペリジン-1-イル、-CH23NH2-ヒドロキシメチルフェニル、-CH23NH-5-トリフルオロメチルピリジン-2-イル、-CH23NHCH2-シクロプロピル、-CH23NHCH2-{5-ピリジン-3-イルオキシ-1H-インダゾール-3-イル}、-CH23NHCH2-5-メトキシ-1H-インダゾール-3-イル、-CH23NHCH2-6-フルオロ-1H-インダゾール-3-イル、-CH2CHOHCH2NH2、-CH2CHCH2OHCH2NH2、-CH2CCH32CH2-NCH32、-CH2CCH32CH2-4-メチルピペラジン-1-イル、-CH22CONH2、-CH22CHNH2CONH2、-CH22CHNH2COOH、-CH22CHNH2CH2CONH2、-CH22CHNH2CH2OH、-CH22CHNH2CH3、-CH23NHCOCH2NH2、-CH23NHCOCHNH2CHCH32、-CH2CHFCH2NH2、-CH22NHCOCH2NH2、-CH23-NHCH2CH2OH、-CH23-NHCH2CO2H、-CH23-NHCH2CO2CH2CH3、-CH23-NCH2CH2OH2、-CH23-NHCHCH2OH2、-CH23CH3、-CH22CHNH2CH2OH、-CH22CCH32NH2、-CH22CHNH2CH2OCH3、-CH22CHNH2CH2F、-CH2CHFCHNH2CH2OH、および-CH22スピロシクロプロピル-NH2。1実施態様では、Lは、メチレン式IIでは、n=1であり、そしてA1は、以下のような基である:フェニル、6-アミノピリジン-2-イル、3-クロロフェニル、3-シアノフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、2,5-ジフルオロフェニル、3,5-ジフルオロフェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、3-ヒドロキシフェニル、3-メトキシフェニル、1-5-メチル-イソキサゾール-3-イル、2-メチルフェニル、3-メチルフェニル、4-メチルフェニル、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、テトラヒドロピラン-4-イル、チアゾール-4-イル、および5-トリフルオロメチルフラン-2-イル。1実施態様では、R7R14/R16は、水素、ハロ、またはメチルであり、そしてR6Ar-R8m1は、以下のような基である:フェニル、3-ブロモフェニル、3-クロロフェニル、4-シアノフェニル、2,5-ジフルオロフェニル、3-フルオロフェニル、2-メトキシフェニル、3-メトキシフェニル、4-メトキシフェニル、4-メチルフェニル、ピラジン-2-イル、ピリジン-2-イル、チアゾール-2-イル、2-トリフルオロメチルフェニル、および3-トリフルオロメチルフェニル。別の実施態様では、R6は、水素、ハロ、またはメチルであり、そしてR7は、3-フルオロフェニルのような基である。1実施態様では、m1は、0、1または2である。別の実施態様では、nは、1である。本発明の実施態様はまた、以下を含む:1.式Iの化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ:ここで:R1は、アミノアシル、アシルアミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アリール、およびアルキルからなる群から選択され、必要に応じて、ヒドロキシまたはハロで置換されている;R2は、水素、アルキル、およびアリールからなる群から選択される;R3は、水素および-X-Aからなる群から選択され、ここで、Xは、-CO-、-CS-、-SO-、-SO2-、および-SO2-NR-からなる群から選択され、ここで、Rは、水素またはアルキルである;そしてAは、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換したアリール、カルボキシル、カルボキシルエステル、アミノアシル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換した複素環、および必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、該必要に応じて置換した基は、1個~4個の置換基で置換されており、該置換基は、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、アシル、カルボキシル、カルボキシルエステル、オキソAが必要に応じて置換したアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアリールであるとき以外、ハロ、ヒドロキシ、-SO2-R9ここで、R9は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、およびニトロからなる群から選択される;またはR1およびR3は、R1に結合した炭素原子およびR3に結合した窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環基を形成する;R4は、水素、直鎖アルキル、-アルキレン-アミノアシル、-アルキレン-オキシアシル、-アルキレン-アシルオキシ、-アルキレン-ヒドロキシ、-[アルキレン]p-窒素含有複素環、-[アルキレン]p-窒素含有置換複素環、-[アルキレン]p-窒素含有ヘテロアリール、-[アルキレン]p-窒素含有置換ヘテロアリール、および-[アルキレン]p-NR10R11からなる群から選択され、ここで、pは、0~1の整数であり、アルキレンは、直鎖アルキレンであり、該直鎖アルキレンは、必要に応じて、前述の置換基の1個で一置換または二置換されており、該置換基は、アミノ、置換アミノ、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキシルエステル、オキソ、スピロシクロアルキル、およびハロからなる群から選択される;R10およびR11は、別個に、水素、アルキル、置換アルキル、-SO-アルキル、-SO-置換アルキル、-SO2-アルキル、-SO2-置換アルキル、複素環、置換複素環、アシル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択されるか、またはR10が水素であるとき、R11は、ヒドロキシ、アルコキシまたは置換アルコキシである;またはR1およびR3が、それにそれぞれ結合した炭素原子および窒素原子と一緒になって複素環または置換複素環基を形成しないとき、R3およびR4は、それに結合した窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環基を形成する;R5は、L-A1からなる群から選択され、ここで、Lは、-SOq-ここで、qは、1または2である、およびC1~C5アルキレンからなる群から選択され、該C1~C5アルキレンは、必要に応じて、ヒドロキシ、ハロ、またはアシルアミノで置換されている;そしてA1は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択される;そしてR6またはR7のいずれか一方は、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、これらの全ては、必要に応じて、-R8mで置換され得、ここで、R8は、ここで定義したとおりであり、そしてmは、1~3の整数であり、そしてR6またはR7の他方は、水素、ハロ、およびアルキルからなる群から選択される;またはR6およびR7は、両方共に、水素である;R8は、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、-CF3、アルコキシ、ハロ、およびヒドロキシからなる群から選択される。2.前記化合物が、式IIで表わされる、1.に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ:ここで:Arは、フェニル、ピリジニル、ピラジニル、およびチアゾリルからなる群から選択される;X1は、-CO-および-SO2-からなる群から選択される;A2は、アリール、ヘテロアリール、複素環、およびシクロアルキルからなる群から選択され、これらの全ては、必要に応じて、1個~4個の置換基で置換され得、該置換基は、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、およびニトロからなる群から選択される;Aは、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換したアリール、カルボキシル、カルボキシルエステル、アミノアシル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換した複素環、および必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、該必要に応じて置換した基は、1個~4個の置換基で置換されており、該置換基は、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、アシル、カルボキシル、カルボキシルエステル、オキソAが必要に応じて置換したアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアリールであるとき以外、ハロ、ヒドロキシ、-SO2-R9ここで、R9は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、およびニトロからなる群から選択される;R4は、水素、直鎖アルキル、-アルキレン-アミノアシル、-アルキレン-オキシアシル、-アルキレン-アシルオキシ、-アルキレン-ヒドロキシ、-[アルキレン]p-窒素含有複素環、-[アルキレン]p-窒素含有置換複素環、-[アルキレン]p-窒素含有ヘテロアリール、-[アルキレン]p-窒素含有置換ヘテロアリール、および-[アルキレン]p-NR10R11からなる群から選択され、ここで、pは、0~1の整数であり、アルキレンは、直鎖アルキレンであり、該直鎖アルキレンは、必要に応じて、前述の置換基の1個で一置換または二置換されており、該置換基は、アミノ、置換アミノ、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキシルエステル、オキソ、スピロシクロアルキル、およびハロからなる群から選択される;R10およびR11は、別個に、水素、アルキル、置換アルキル、-SO-アルキル、-SO-置換アルキル、-SO2-アルキル、-SO2-置換アルキル、複素環、置換複素環、アシル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択されるか、またはR10が水素であるとき、R11は、ヒドロキシ、アルコキシまたは置換アルコキシである;またはR13およびAが、それにそれぞれ結合した炭素原子およびX1基と一緒になって複素環または置換複素環基を形成しないとき、X1-AおよびR4は、それに結合した窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環基を形成する;R8は、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、-CF3、アルコキシ、ハロ、およびヒドロキシからなる群から選択される;R12は、水素、アルキルである;R13は、アルキルまたはアリールである;R13およびX1-Aは、R13に結合した炭素原子およびX1に結合した窒素原子と一緒に結合した、複素環または置換複素環基を形成する;R14は、水素またはC1~C4アルキルである;m1は、0~2に等しい整数である;nは、1~3に等しい整数である。3.前記化合物が、式IIIで表わされる、1.に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ:ここで:X1は、-CO-または-SO2-である;A2は、アリール、ヘテロアリール、複素環、およびシクロアルキルからなる群から選択され、これらの全ては、必要に応じて、1個~4個の置換基で置換され得、該置換基は、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、およびニトロからなる群から選択される;Aは、水素、必要に応じて置換したアルキル、必要に応じて置換したアルコキシ、必要に応じて置換したアリール、カルボキシル、カルボキシルエステル、アミノアシル、必要に応じて置換したヘテロアリール、必要に応じて置換した複素環、および必要に応じて置換したシクロアルキルからなる群から選択され、ここで、該必要に応じて置換した基は、1個~4個の置換基で置換されており、該置換基は、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、アシル、カルボキシル、カルボキシルエステル、オキソAが必要に応じて置換したアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアリールであるとき以外、ハロ、ヒドロキシ、-SO2-R9ここで、R9は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールである、およびニトロからなる群から選択される;R8は、アルキル、アルケニル、アルキニル、-CF3、アルコキシ、ハロ、およびヒドロキシからなる群から選択される;R4は、水素、直鎖アルキル、-アルキレン-アミノアシル、-アルキレン-オキシアシル、-アルキレン-アシルオキシ、-アルキレン-ヒドロキシ、-[アルキレン]p-窒素含有複素環、-[アルキレン]p-窒素含有置換複素環、-[アルキレン]p-窒素含有ヘテロアリール、-[アルキレン]p-窒素含有置換ヘテロアリール、および-[アルキレン]p-NR10R11からなる群から選択され、ここで、pは、0~1の整数であり、アルキレンは、直鎖アルキレンであり、該直鎖アルキレンは、必要に応じて、前述の置換基の1個で一置換または二置換されており、該置換基は、アミノ、置換アミノ、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキシルエステル、オキソ、スピロシクロアルキル、およびハロからなる群から選択される;R10およびR11は、別個に、水素、アルキル、置換アルキル、-SO-アルキル、-SO-置換アルキル、-SO2-アルキル、-SO2-置換アルキル、複素環、置換複素環、アシル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択されるか、またはR10が水素であるとき、R11は、ヒドロキシ、アルコキシまたは置換アルコキシである;またはR15およびAが、それにそれぞれ結合した炭素原子およびX1と一緒になって複素環または置換複素環基を形成しないとき、X1、AおよびR4は、それに結合した窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環基を形成する;R15は、エチル、イソプロピル、t-ブチル、またはフェニルからなる群から選択される;R15およびX1-Aは、R15に結合した炭素原子およびX1に結合した窒素原子と一緒になって結合して、複素環または置換複素環基を形成する;R16は、水素またはメチルである;R17は、水素またはメチルである;m1は、0、1または2に等しい整数である。4.前記化合物が、式IVで表わされる、1.に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ:ここで、X1、A、A2、R4、R8、R15、R16、R17、およびm1は、上で定義したとおりである。5.前記化合物が、式Vで表わされる、1.に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ:ここで、X1、A、A2、R4、R8、R15、R16、R17、およびm1は、上で定義したとおりである。6.前記化合物が、式VIで表わされる、1.に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ:ここで、X1、A、A2、R4、R8、R15、R16、R17、およびm1は、上で定義したとおりである。7.R1が、フェニル、メチル、iso-プロピル、t-ブチル、1-メチル-n-プロパ-1-イル、および2-ヒドロキシ-iso-プロピルからなる群から選択される、1.に記載の化合物。8.R2が、水素、メチル、およびエチルからなる群から選択される、1.に記載の化合物。9.XまたはX1が、COまたはSO2であり、そしてAが、非置換であり、そして1,3-ベンゾチアジアゾール-4-イル、t-ブトキシ、ブトキシ、n-ブトキシ、カルボキシル、シクロヘキシル、2,2-ジメチルプロポキシ、エトキシ、フラン-3-イル、水素、イソキサゾール-3-イル、メトキシ、メチル、2-メチルプロポキシ、フェニル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-4-イル、n-プロポキシ、ピリジン-2-イル、ピラジン-2-イル、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル、1H-テトラゾール-1-イル、2H-テトラゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、1,3,4-チアジアゾール-2-イル、1,3-ベンゾチアジアゾール-6-イル、3,3-ジヒドロベンゾ[1,2,3]チアジアゾール-4-イル、ベンゾイミダゾール-2-イル、ベンゾイミダゾール-6-イル、ベンゾ[1,2,5]チアジアゾール、ベンゾキサジアゾール-4-イル、シクロペンチル、イミダゾール-4-イル、インダゾール-6-イル、イソキサゾール-5-イル、モルホリン-2-イルモルホリノ、オキサゾール-4-イル、ピペリジン-N-イル、ピラゾール-3-イル、ピロリジン-2-イル、ピロリジン-3-イル、ピロリジン-N-イル、テトラゾール-5-イル、およびチアジアゾール-4-イルからなる群から選択される、1.に記載の化合物。10.XまたはX1が、COまたはSO2であり、そしてAが、置換アリールまたはヘテロアリール基であり、該置換アリールまたはヘテロアリール基が、5-メチル-2H-イミダゾール-4-イル、2-アミノチアゾール-4-イル、4-t-ブチルフェニル、2-クロロフェニル、2-クロロ-6-メチルピリジ-4-イル、3-クロロフェニル、4-クロロフェニル、6-クロロピリジン-3-イル、3,4-ジクロロフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-イル、2,4-ジメチルチアゾール-5-イル、1-エチル-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル、2-メトキシフェニル、4-メトキシフェニル、4-メチルイソキサゾール-3-イル、5-メチルイソキサゾール-4-イル、4-メチルフェニル、1-メチル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-イル、1-メチル-5-クロロ-1H-ピラゾール-4-イル、5-メチル-1H-ピラゾール-3-イル、6-メチルピリジン-3-イル、2-ピロリジン-3-イルフェニル、4-トリフルオロメチルフェニル、6-トリフルオロメチルピリジン-3-イル、2,5-ジメチルオキサゾール-4-イル、2-アミノチアゾール-4-イル、4-メチルピラゾール-5-イル、3-トリフルオロメチルピラゾール-4-イル、2-メチル-3-トリフルオロメチルピラゾール-5-イル、4-クロロ-1,3-ジメチルピラゾロ[3,4]ピリジン、および1-メチルベンゾイミダゾール-2-イルからなる群から選択される、1.に記載の化合物。11.XまたはX1が、COまたはSO2であり、そしてAが、置換複素環またはシクロアルキルであり、該置換複素環またはシクロアルキルが、3-[アミノアセチルアミノ]シクロヘキシル、3-2-アミノエチルスルホニルアミノシクロヘキシル、1-メチルピペラジン-4-イル、1-メチルカルボニルピペリジン-4-イル、1-メトキシカルボニルピペリジン-4-イル、キヌクリジン-3-イル、2-オキソピロリジン-5-イル、2-オキソピロリジン-4-イル、2-オキソ-ジヒドロフラン-5-イル、2-オキソチアゾリジン-4-イル、および3-ヒドロキシピロリジン-5-イルからなる群から選択される、1.に記載の化合物。12.XまたはX1が、COまたはSO2であり、そしてAが、置換アルキルであり、該置換アルキルが、3-アミノ-2-オキソ-12H-ピリジニルメチル、シアノメチル、N,N-ジメチルアミノメチル、エトキシメチル、p-フルオロフェノキシメチル、ヒドロキシメチル、1H-イミダゾール-1-イルメチル、メトキシメチル、N-メチルアミノメチル、メチルスルホニルメチル、5-メチル-1H-テトラゾール-1-イルメチル、5-メチル-2H-テトラゾール-2-イルメチル、モルホリン-4-イルメチル、1H-ピラゾール-1-イルメチル、1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルメチル、2H-1,2,3-トリアゾール-2-イルメチル、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルメチル、2H-1,2,4-トリアゾール-2-イルメチル、4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルメチル、1H-テトラゾール-1-イルメチル、1H-テトラゾール-5-イルメチル、2H-テトラゾール-2-イルメチル、イミダゾール-4-イルメチル、1-メチルピラゾール-3-イルメチル、ピペリジン-4-イルメチル、トリフルオロメチル、ジメチルアミノエチル、および2-オキソ-3-アミノピロリジン-1-イルメチルからなる群から選択される、1.に記載の化合物。13.XまたはX1が、COまたはSO2であり、そしてR1とR3とが、環化されて、2-オキソピペリジン-N-6-イルまたはピロリジン-1-イルのような二価複素環基を形成する、1.に記載の化合物。14.Aが、N-メチルアミノカルボニルである、1.に記載の化合物。15.R4が、以下からなる群から選択される、1.に記載の化合物:水素、ピペリジン-4-イル、-CH22-NH2、-CH2-アゼチジン-3-イル、-CH2-2,5-ジヒドロピロール-3-イル、-CH23-イミダゾール-1-イル、-CH2-1H-イミダゾール-4-イル、-CH2-ピリジン-3-イル、-CH2-2-ヒドロキシピリジン-4-イル、-CH2-6-ヒドロキシピリジン-3-イル、-CH2-モルホリン-2-イル、-CH2-ピロリジン-3-イル、-CH2-3-フルオロピロリジン-3-イル、-CH2-3-ヒドロキシピロリジン-3-イル、-CH2-4-フルオロピロリジン-3-イル、-CH2-4-ヒドロキシピロリジン-3-イル、-CH2-2-ヒドロキシメチルピロリジン-3-イル、-CH2-ピペリジン-3-イル、-CH2-[1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]、-CH2CHNH2CH2OH、-CH23-OH、-CH23-OCO-フェニル、-CH23-NH2、-CH23-NHCH3、-CH23-NCH32、-CH23-NHOCH3、-CH23-NHSO2CH3、-CH23NH-5-シアノピリジン-2-イル、-CH23NH-シクロプロピル、-CH23NH-シクロブチル、-CH23-1H-イミダゾール-2-イル、-CH23-2-ヒドロキシエチルピペリジン-1-イル、-CH23NH2-ヒドロキシメチルフェニル、-CH23NH-5-トリフルオロメチルピリジン-2-イル、-CH23NHCH2-シクロプロピル、-CH23NHCH2-{5-ピリジン-3-イルオキシ-1H-インダゾール-3-イル}、-CH23NHCH2-5-メトキシ-1H-インダゾール-3-イル、-CH23NHCH2-6-フルオロ-1H-インダゾール-3-イル、-CH2CHOHCH2NH2、-CH2CHCH2OHCH2NH2、-CH2CCH32CH2-NCH32、-CH2CCH32CH2-4-メチルピペラジン-1-イル、-CH22CONH2、-CH22CHNH2CONH2、-CH22CHNH2COOH、-CH22CHNH2CH2CONH2、-CH22CHNH2CH2OH、-CH22CHNH2CH3、-CH23NHCOCH2NH2、-CH23NHCOCHNH2CHCH32、-CH2CHFCH2NH2、-CH22NHCOCH2NH2、-CH23-NHCH2CH2OH、-CH23-NHCH2CO2H、-CH23-NHCH2CO2CH2CH3、-CH23-NCH2CH2OH2、-CH23-NHCHCH2OH2、-CH23CH3、-CH22CHNH2CH2OH、-CH22CCH32NH2、-CH22CHNH2CH2OCH3、-CH22CHNH2CH2F、-CH2CHFCHNH2CH2OH、および-CH22スピロシクロプロピル-NH2。16.Lが、メチレンであり、そしてA1が、フェニル、6-アミノピリジン-2-イル、3-クロロフェニル、3-シアノフェニル、2,4-ジフルオロフェニル、2,5-ジフルオロフェニル、3,5-ジフルオロフェニル、2-フルオロフェニル、3-フルオロフェニル、4-フルオロフェニル、3-ヒドロキシフェニル、3-メトキシフェニル、1-5-メチル-イソキサゾール-3-イル、2-メチルフェニル、3-メチルフェニル、4-メチルフェニル、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、テトラヒドロピラン-4-イル、チアゾール-4-イル、および5-トリフルオロメチルフラン-2-イルからなる群から選択される、1.に記載の化合物。17.R7が、水素、ハロ、またはメチルである、1.に記載の化合物。18.R6が、フェニル、3-ブロモフェニル、3-クロロフェニル、4-シアノフェニル、2,5-ジフルオロフェニル、3-フルオロフェニル、2-メトキシフェニル、3-メトキシフェニル、4-メトキシフェニル、4-メチルフェニル、ピラジン-2-イル、ピリジン-2-イル、チアゾール-2-イル、2-トリフルオロメチルフェニル、および3-トリフルオロメチルフェニルからなる群から選択される、17.に記載の化合物。19.R6が、水素、ハロ、またはメチルである、1.に記載の化合物。20.R7が、3-フルオロフェニルのような基である、19.に記載の化合物。21.R3とR4とが、環化して、1-オキサ-3,7-ジアザスピロ[4.4]ノナン-2-オンまたは6-オキサ-2,9-ジアザスピロ[4.5]デカン-8-オンを形成する、1.に記載の化合物。22.以下からなる群から選択される化合物:N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[R-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イルフェニルメチル]-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[R-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イルフェニルメチル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-ブロモフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-ブロモフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-ブロモフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-トリフルオロメチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-ブロモフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2,4-ジフルオロベンズアミド;N-3-アミノプロピル-4-メチル-N-{2-メチル-1-[1-3-メチルベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-メトキシフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-メトキシフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-メトキシフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-トリフルオロメチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-メトキシフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2,4-ジフルオロベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-トリフルオロメチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2,4-ジフルオロベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-4-メチルフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-4-メチルフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-4-メチルフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-トリフルオロメチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-4-メチルフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2,4-ジフルオロベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-3,5-ジフルオロベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-3,5-ジフルオロベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}ベンズアミド;N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-ブロモフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-メチル-N-{3-[メチルスルホニルアミノ]プロピル}ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-N-[3R-ピペリジン-3-イルメチル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-N-[3S-ピペリジン-3-イルメチル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-4-メチル-N-{1R-2-メチル-1-[1-4-メチルベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-2-メチル-1-[1-4-メチルベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-4-メチル-N-{1R-2-メチル-1-[1-2-メチルベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-2-メチル-1-[1-2-メチルベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-N-[2,2-ジメチル-3-4-メチルピペラジン-1-イルプロピル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-N-[2,2-ジメチル-3-4-メチルピペラジン-1-イルプロピル]-4-メチルベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-4-メチル-N-[3R-ピペリジン-3-イルメチル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-4-メチル-N-[3S-ピペリジン-3-イルメチル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-1R-1-{1-ベンジル-4-[2-トリフルオロメチルフェニル]-1H-イミダゾール-2-イル}-2-メチルプロピルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-1R-1-{1-ベンジル-4-[2-トリフルオロメチルフェニル]-1H-イミダゾール-2-イル}-2-メチルプロピル-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-1R-1-{1-ベンジル-4-[2-トリフルオロメチルフェニル]-1H-イミダゾール-2-イル}-2-メチルプロピル-2,4-ジフルオロベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-メトキシベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-3-クロロベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-クロロベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-第三級ブチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-3,4-ジクロロベンズアミド;N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-ブロモフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-N-{3-[5-シアノピリジン-2-イルアミノ]プロピル}ベンズアミド;N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-ブロモフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-N-3-{[5-トリフルオロメチルピリジン-2-イル]アミノ}プロピルベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-N-ピペリジン-4-イルベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-4-メチル-N-ピペリジン-4-イルベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-2,4-ジフルオロ-N-ピペリジン-4-イルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}シクロヘキサンカルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-6-クロロニコチンアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[4-3-クロロフェニル-1-2,4-ジフルオロベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[4-3-クロロフェニル-1-2,4-ジフルオロベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-4-メチルベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-N-[3-ジメチルアミノ-2,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-N-[3-ジメチルアミノ-2,2-ジメチルプロピル]-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-6-クロロニコチンアミド;N-3-アミノプロピル-6-クロロ-N-{1R-1-[4-3-クロロフェニル-1-3,5-ジフルオロベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}ニコチンアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-5-メチル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-5-メチル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-5-メチル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-2,4-ジフルオロベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-5-メチル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-6-クロロニコチンアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-クロロベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-クロロ-6-メチルイソニコチンアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-3-フルアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-5-メチル-2H-イミダゾール-4-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-メトキシベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}ピリジン-2-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-1,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-1,2-ジメチルプロピル]-4-メチルベンズアミド;N-2-アミノエチル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-4-メチルベンズアミド;N-2-アミノエチル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-1,3-チアゾール-4-カルボキサミド;N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-N-ピロリジン-3-イルメチルベンズアミド;N-{1R-1-[4-3-クロロフェニル-1-3,5-ジフルオロベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-N-ピロリジン-3-イルメチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}ベンゼンスルホンアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-メチルイソキサゾール-3-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}イソオキサゾール-3-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-5-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2,4-ジメチル-1,3-チアゾール-5-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}テトラヒドロフラン-3-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}ピペリジン-4-カルボキサミド;2-アミノ-N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-1,3-チアゾール-4-カルボキサミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-1H-イミダゾール-4-イルメチルベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[2-ヒドロキシピリジン-4-イルメチル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[6-ヒドロキシピリジン-3-イルメチル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-ピリジン-3-イルメチルベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3-シクロブチルアミノプロピル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-ピロリジン-3-イルメチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-6-メチルニコチンアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{3-[シクロプロピルメチルアミノ]プロピル}ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3-{[5-ピリジン-3-イルオキシ-1H-インダゾール-3-イル]メチル}アミノプロピル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[5-メトキシ-1H-インダゾール-3-イルメチル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-3-{[6-フルオロ-1H-インダゾール-3-イルメチル]アミノ}プロピルベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[5-ピリジン-3-イルオキシ-1H-インダゾール-3-イル]メチル}ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-3-ヒドロキシプロピルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3R-3,5-ジアミノ-5-オキソペンチル]ベンズアミド;N-{3-[アミノアセチルアミノ]プロピル}-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド;N-{2-[アミノアセチルアミノ]エチル}-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-1,5-ジメチル-N-ピペリジン-3-イルメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;2R-N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}テトラヒドロフラン-2-カルボキサミド;2S-N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}テトラヒドロフラン-2-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}ピラジン-2-カルボキサミド;安息香酸3-{ベンゾイル[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]アミノ}プロピル;N-{1R-1-[4-3-クロロフェニル-1-3,5-ジフルオロベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-1,5-ジメチル-N-[3R-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-{1R-1-[4-3-クロロフェニル-1-3,5-ジフルオロベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-1,5-ジメチル-N-[3S-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-1-メチル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-5-クロロ-1-メチル-1H-ピラゾール-4-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-ジメチルアミノアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3-1H-イミダゾール-2-イルプロピル]ベンズアミド;1-ベンジル-6-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イルピペリジン-2-オン;1-ベンジル-6-[1-3-クロロベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]ピペリジン-2-オン;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{3-[2-ヒドロキシエチルアミノ]プロピル}ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3-シクロプロピルアミノプロピル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-2-メチル-1-[4-フェニル-1-1,3-チアゾール-4-イルメチル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-4-メチル-N-{1R-2-メチル-1-[4-フェニル-1-1,3-チアゾール-4-イルメチル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-2,4-ジフルオロ-N-{1R-2-メチル-1-[4-フェニル-1-1,3-チアゾール-4-イルメチル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-6-クロロ-N-{1R-2-メチル-1-[4-フェニル-1-1,3-チアゾール-4-イルメチル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}ニコチンアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-ピリジン-2-イル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-ピリジン-2-イル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-ピリジン-2-イル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2,4-ジフルオロベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-ピリジン-2-イル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-6-クロロニコチンアミド;N-2-アミノ-3-ヒドロキシプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-3-メチルブチル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-3-メチルブチル]-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R,2R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルブチル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R,2R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルブチル]-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R,2S-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルブチル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R,2S-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルブチル]-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-5-メチルイソキサゾール-4-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}アセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-4-フルオロフェノキシアセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-1H-イミダゾール-1-イルアセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-モルホリン-4-イルアセトアミド;[3-{ベンゾイル[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]アミノ}プロピルアミノ]酢酸;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-ヒドロキシアセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-メトキシアセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-ヒドロキシアセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシアセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-1-エチル-3-メチル-1H-ピラゾール-5-カルボキサミド;[3-{ベンゾイル[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]アミノ}プロピルアミノ]酢酸エチル;N-{3-[2-アミノ-3-メチルブタノイルアミノ]プロピル}-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}テトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-メチルアミノアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-プロピルベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-ブチルベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-ブチル-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;[[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]ブチルアミノ]オキソ酢酸;[[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]プロピルアミノ]オキソ酢酸;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{3-[2-ヒドロキシメチルピペリジン-1-イル]プロピル}ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{3-[ビス2-ヒドロキシエチルアミノ]プロピル}ベンズアミド;1-2-アミノ-1-フェニルエチル-6-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イルピペリジン-2-オン;6-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イルピペリジン-2-オン;N-[2S-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-3-{[2-ヒドロキシ-1-ヒドロキシメチルエチル]アミノ}プロピルベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-3-{[2-ヒドロキシメチルフェニル]アミノ}プロピルベンズアミド;N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-N-ピペリジン-4-イルベンズアミド;N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-N-ピペリジン-3-イルメチルベンズアミド;2-3-アミノ-2-オキソピリジン-12H-イル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]アセトアミド;N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-ピロリジン-3-イルベンズアミド;1R,3S-3-{[2-アミノエチルスルホニル]アミノ}-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]シクロヘキサンカルボキサミド;1R,3S-3-[アミノアセチルアミノ]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]シクロヘキサンカルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-6-トリフルオロメチルニコチンアミド;N-[2R-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド;3R-N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}ピペリジン-3-カルボキサミド;3S-N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}ピペリジン-3-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルアセトアミド;[5R-1-ベンゾイル-5-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イルピロリジン-2-イル]メチルアミン;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルアセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2,1,3-ベンゾチアジアゾール-4-カルボキサミド;N-[2S-3-アミノ-2-ヒドロキシプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド;N-[2S-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-1,5-ジメチル-N-[2S-モルホリン-2-イルメチル]-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-1,5-ジメチル-N-[2R-モルホリン-2-イルメチル]-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[2S-3-アミノ-2-ヒドロキシプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[2S-3-アミノ-2-ヒドロキシプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-ピロリジン-3-イルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-2-1H-ピラゾール-1-イルアセトアミド;N-[2R-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;3-アミノプロピル[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]カルバミン酸メチル;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-1H-1,2,4-トリアゾール-1-イルアセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-4H-1,2,4-トリアゾール-4-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシ-N-[2S-モルホリン-2-イルメチル]アセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシ-N-[2R-モルホリン-2-イルメチル]アセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1S-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-ヒドロキシ-N-[2S-モルホリン-2-イルメチル]アセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-ヒドロキシ-N-[2R-モルホリン-2-イルメチル]アセトアミド;2S-N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]テトラヒドロフラン-2-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[4-3-クロロフェニル-1-3-シアノベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[4-3-クロロフェニル-1-3-シアノベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[4-3-クロロフェニル-1-3-メチルベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[4-3-クロロフェニル-1-3-メチルベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}ベンズアミド;3-アミノプロピル[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]カルバミン酸エチル;3-アミノプロピル[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]カルバミン酸ネオペンチル;3-アミノプロピル[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]カルバミン酸イソブチル;3-アミノプロピル[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]カルバミン酸プロピル;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-シアノアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシ-N-[3R-ピロリジン-3-イルメチル]アセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシ-N-[3S-ピロリジン-3-イルメチル]アセトアミド;3-アミノプロピル[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]カルバミン酸ブチル;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-ヒドロキシ-N-[3R-ピロリジン-3-イルメチル]アセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-ヒドロキシ-N-[3S-ピロリジン-3-イルメチル]アセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3S-ピロリジン-3-イルメチル]ベンズアミド;N-[2R-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-[2R-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[2R-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシアセトアミド;N-[2S-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3S-3,4-ジアミノ-4-オキソブチル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3R-3,4-ジアミノ-4-オキソブチル]ベンズアミド;N-[3S-3-アミノ-4-ヒドロキシブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド;2S-2-アミノ-4-{ベンゾイル[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]アミノ}ブタン酸;N-[2R-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-ヒドロキシアセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-1H-テトラゾール-5-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3S-ピロリジン-3-イルメチル]-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3S-ピロリジン-3-イルメチル]-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-6-メチル-N-[3S-ピロリジン-3-イルメチル]ニコチンアミド;N-アゼチジン-3-イルメチル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシアセトアミド;N-{1R-1-[1-3-シアノベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-N-ピロリジン-3-イルメチルベンズアミド;N-{1R-2,2-ジメチル-1-[1-3-メチルベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}-N-ピロリジン-3-イルメチルベンズアミド;N-[2S-3-アミノ-2-ヒドロキシプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-ヒドロキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3-メトキシアミノプロピル]ベンズアミド;N-[2S-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[2S-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-{1R-1-[1-3-シアノベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-2-メトキシ-N-[3S-ピロリジン-3-イルメチル]アセトアミド;N-{1R-1-[1-3-シアノベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-2-メトキシ-N-[3R-ピロリジン-3-イルメチル]アセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-3-シアノベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-3-シアノベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-2-メトキシアセトアミド;2-ヒドロキシ-N-{1R-1-[1-3-ヒドロキシベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-N-ピロリジン-3-イルメチルアセトアミド;N-{1R-2,2-ジメチル-1-[1-3-メチルベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}-2-メトキシ-N-[3S-ピロリジン-3-イルメチル]アセトアミド;N-{1R-2,2-ジメチル-1-[1-3-メチルベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}-2-メトキシ-N-[3R-ピロリジン-3-イルメチル]アセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-2,2-ジメチル-1-[1-3-メチルベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}-2-メトキシアセトアミド;N-[3S-3-アミノ-4-ヒドロキシブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-3-アミノ-2-ヒドロキシプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-3-アミノ-2-ヒドロキシプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-1,5-ジメチル-N-[3S-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-2,2-ジメチル-1-[1-3-メチルベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}ベンズアミド;N-アゼチジン-3-イルメチル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド;N-アゼチジン-3-イルメチル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-ヒドロキシアセトアミド;N-アゼチジン-3-イルメチル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[3S-3-アミノ-4-ヒドロキシブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシアセトアミド;N-[2S-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルアセトアミド;N-[2S-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イルアセトアミド;N-[3S-3-アミノ-4-ヒドロキシブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[3S-3-アミノ-4-ヒドロキシブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-[3S-3-アミノ-4-ヒドロキシブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3-フルオロピロリジン-3-イルメチル]アミン;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3S-3-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R-3-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3-ヒドロキシピロリジン-3-イルメチル]-2-メトキシアセトアミド;N-アゼチジン-3-イルメチル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-6-メチルニコチンアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3S-3-フルオロピロリジン-3-イル]メチル}-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R-3-フルオロピロリジン-3-イル]メチル}-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3-フルオロピロリジン-3-イルメチル]-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3S-3-フルオロピロリジン-3-イル]メチル}ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R-3-フルオロピロリジン-3-イル]メチル}ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3-フルオロピロリジン-3-イルメチル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-2-ヒドロキシ-N-{1R-1-[1-3-ヒドロキシベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}アセトアミド;N-{1R-1-[1-3-ヒドロキシベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-N-ピロリジン-3-イルメチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-2,2-ジメチル-1-[1-3-メチルベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-{1R-2,2-ジメチル-1-[1-3-メチルベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]プロピル}-1,5-ジメチル-N-ピロリジン-3-イルメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-3-ヒドロキシベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-3-メトキシベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-2-メトキシ-N-{1R-1-[1-3-メトキシベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}アセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-3-シアノベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-2-ヒドロキシアセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-3-メトキシベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[3S-3-アミノ-4-メトキシブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-3-シアノベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-{1R-1-[1-3-シアノベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-1,5-ジメチル-N-ピロリジン-3-イルメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-{1R-1-[1-3-シアノベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-2-ヒドロキシ-N-[3S-ピロリジン-3-イルメチル]アセトアミド;N-[2R-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルアセトアミド;N-[2R-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-2H-1,2,3-トリアゾール-2-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3S-3-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R-3-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3-ヒドロキシピロリジン-3-イルメチル]ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-エトキシ-N-[3S-ピロリジン-3-イルメチル]アセトアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-エトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3S-3-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R-3-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3-ヒドロキシピロリジン-3-イルメチル]-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド;N-[2S-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1S-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル]-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[2S-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1S-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-ヒドロキシ-2-メチルプロピル]-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-[2S-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-フルオロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[2S-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-フルオロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-[2S-3-アミノ-2-ヒドロキシメチルプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N’-メチルエタンジアミド;N-[2R-3-アミノ-2-ヒドロキシメチルプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N’-メチルエタンジアミド;N-[3R-3-アミノ-4-ヒドロキシブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシアセトアミド;N-[3R-3-アミノ-4-ヒドロキシブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[3R-3-アミノ-4-ヒドロキシブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3S-3-フルオロピロリジン-3-イル]メチル}-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R-3-フルオロピロリジン-3-イル]メチル}-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R,4R-4-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3S,4S-4-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R,4R-4-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}ベンズアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3S,4S-4-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}ベンズアミド;N-[3S-3-アミノ-4-ヒドロキシブチル]-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-フルオロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[3S-3-アミノ-4-ヒドロキシブチル]-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-フルオロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-[3S-3-アミノ-4-メトキシブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシアセトアミド;N-[3S-3-アミノ-4-ヒドロキシブチル]-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-フルオロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチルプロピル}-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3S-3-フルオロピロリジン-3-イル]メチル}-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R-3-フルオロピロリジン-3-イル]メチル}-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3S,4S-4-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3S,4S-4-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R,4R-4-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R,4R-4-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[2S,3S-2-ヒドロキシメチルピロリジン-3-イル]メチル}-2-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[2S,3S-2-ヒドロキシメチルピロリジン-3-イル]メチル}-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[2S,3S-2-ヒドロキシメチルピロリジン-3-イル]メチル}-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[2S,3S-2-ヒドロキシメチルピロリジン-3-イル]メチル}ベンズアミド;N-[2R-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-5-メチル-2H-テトラゾール-2-イルアセトアミド;N-[2R-3-アミノ-2-フルオロプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-5-メチル-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R-3-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3S-3-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-2-1H-テトラゾール-1-イルアセトアミド;5S-3-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-1-オキサ-3,7-ジアザスピロ[4.4]ノナン-2-オン;5R-3-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-1-オキサ-3,7-ジアザスピロ[4.4]ノナン-2-オン;N-[2S,3R-3-アミノ-2-フルオロ-4-ヒドロキシブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシアセトアミド;N-[3S-3-アミノ-4-フルオロブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシアセトアミド;N-[3R-3-アミノ-4-フルオロブチル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R,4S-4-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3S,4R-4-ヒドロキシピロリジン-3-イル]メチル}-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R,4S-4-フルオロピロリジン-3-イル]メチル}-2-メトキシアセトアミド;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-3-イルメチル-2-メトキシアセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-[R-1-1-ベンジル-4-ピラジン-2-イル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-3-メトキシ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-エトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-3-メトキシ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-[R-1-1-ベンジル-4-ピラジン-2-イル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-アミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-[R-1-1-ベンジル-4-ピラジン-2-イル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-2-エトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-[R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-2-エトキシ-アセトアミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-[R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-アミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-[R-2,2-ジメチル-1-4-フェニル-1-ピリジン-3-イルメチル-1H-イミダゾール-2-イル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-[R-2,2-ジメチル-1-4-フェニル-1-ピリジン-3-イルメチル-1H-イミダゾール-2-イル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-メトキシ-ブチル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-4-シアノ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-4-メトキシ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-1-[1-2-フルオロ-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-1-[1-3-クロロ-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-1-[1-3-シアノ-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-2,2-ジメチル-1-[4-フェニル-1-テトラヒドロ-ピラン-4-イルメチル-1H-イミダゾール-2-イル]-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-{R-1-[1-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-{R-1-[1-ベンジル-4-2-メトキシ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-{R-1-[1-ベンジル-4-3-トリフルオロメチル-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-{R-1-[1-ベンジル-4-3-ブロモ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-2-メトキシ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-3-トリフルオロメチル-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-3-ブロモ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-[R-1-1-ベンジル-4-p-トリル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-[R-2,2-ジメチル-1-4-フェニル-1-ピリジン-4-イルメチル-1H-イミダゾール-2-イル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-[R-2,2-ジメチル-1-4-フェニル-1-ピリジン-4-イルメチル-1H-イミダゾール-2-イル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-2,2-ジメチル-1-[1-5-メチル-イソキサゾール-3-イルメチル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-2,2-ジメチル-1-[1-5-メチル-イソキサゾール-3-イルメチル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-[R-2,2-ジメチル-1-4-フェニル-1-ピリジン-2-イルメチル-1H-イミダゾール-2-イル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-[R-2,2-ジメチル-1-4-フェニル-1-ピリジン-2-イルメチル-1H-イミダゾール-2-イル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-3-アミノ-3-メチル-ブチル-N-[R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-[R-1-1-ベンジル-5-クロロ-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-アミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-[R-1-1-ベンジル-5-クロロ-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-[R-1-1-ベンジル-4-チアゾール-2-イル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-アミド;N-S-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-2,2-ジメチル-1-[4-フェニル-1-5-トリフルオロメチル-フラン-2-イルメチル-1H-イミダゾール-2-イル]-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-2,2-ジメチル-1-[1-5-メチル-イソキサゾール-3-イルメチル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸S-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-{R-2,2-ジメチル-1-[1-5-メチル-イソキサゾール-3-イルメチル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-プロピル}-アミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸S-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-{R-2,2-ジメチル-1-[4-フェニル-1-5-トリフルオロメチル-フラン-2-イルメチル-1H-イミダゾール-2-イル]-プロピル}-アミド;N-S-3-アミノ-4-メトキシ-ブチル-N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-ヒドロキシ-ブチル-N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-2,5-ジフルオロ-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-2,5-ジフルオロ-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-1-[1-4-フルオロ-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-2-メトキシ-N-{R-1-[1-3-メトキシ-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-2,2-ジメチル-1-[1-2-メチル-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-2,2-ジメチル-1-[1-3-メチル-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-{R-2,2-ジメチル-1-[1-3-メチル-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-3-アミノ-プロピル-N-[R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-アセトアミド;N-S-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-[R-1-1-ベンジル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸S-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-[R-1-1-ベンジル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-アミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-N-[R-1-1-ベンジル-4-チアゾール-2-イル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-[2-1-アミノ-シクロプロピル-エチル]-N-[R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸[2-1-アミノ-シクロプロピル-エチル]-[R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-アミド;[2-1-アミノ-シクロプロピル-エチル]-[R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-カルバミン酸メチルエステル;N-[2-1-アミノ-シクロプロピル-エチル]-N-{R-1-[1-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸[2-1-アミノ-シクロプロピル-エチル]-{R-1-[1-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アミド;N-3-アミノ-プロピル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-3-アミノ-プロピル-N-{1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-1-メチル-エチル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-3-アミノ-プロピル-N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-ベンジル-5-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-メトキシ-ブチル-N-{R-1-[4-3-クロロ-フェニル-1-3-フルオロ-ベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[4-3-クロロ-フェニル-1-3-フルオロ-ベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-1-メチル-エチル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アセトアミド;N-R-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アセトアミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸S-3-アミノ-2-フルオロ-プロピル-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アミド;R-9-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-6-オキサ-2,9-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-オン;3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-カルバミン酸メチルエステル;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-ホルムアミド;N-R-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-ホルムアミド;N-3-ジメチルアミノ-プロピル-N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-ブチル-N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-ブチル-N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-6-アミノ-ピリジン-2-イルメチル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-6-アミノ-ピリジン-2-イルメチル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[4-3-フルオロ-フェニル-1-3-ヒドロキシ-ベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-R-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[4-3-フルオロ-フェニル-1-3-ヒドロキシ-ベンジル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-[R-1-1-ベンジル-4-チアゾール-2-イル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチル-プロピル]-2-メトキシ-アセトアミド;N-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-N-3-メチルアミノ-プロピル-アセトアミド;N-3-アミノ-プロピル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アセトアミド;3-アミノ-プロピル-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-カルバミン酸メチルエステル;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸3-アミノ-プロピル-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アミド;3-[{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセチル-アミノ]-プロピオンアミド;N-3-アミノ-プロピル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メタンスルホニル-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-メトキシ-ブチル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アミド;R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピルアミン;S-テトラヒドロ-フラン-2-カルボン酸S-3-アミノ-4-メトキシ-ブチル-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アミド;N-R-3-アミノ-ブチル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-S-3-アミノ-ブチル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-アセトアミド;N-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-2-メトキシ-N-1H-[1,2,3]トリアゾール-4-イルメチル-アセトアミド;N-S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-N-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-アセトアミド;S-3-アミノ-4-フルオロ-ブチル-{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-カルバミン酸メチルエステル;{R-1-[1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-カルバミン酸第三級ブチルエステル;N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-4-メチルベンズアミド;N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-2-4-フルオロフェノキシアセトアミド;およびそれらの薬学的に受容可能な塩。23.1.に記載の化合物の治療有効量と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、医薬組成物。24.さらに、癌を治療するための少なくとも1種の追加薬剤を含有する、23.に記載の組成物。25.前記癌を治療するための追加薬剤が、イリノテカン、トポテカン、ゲムシタビン、イマチニブ、トラスツズマブ、5フルオロウラシル、ロイコボリン、カルボプラチン、シスプラチン、ドセタキセル、パクリタキセル、テザシタビン、シクロホスファミド、ビンカアルカロイド、アントラサイクリン、リツキシマブおよびトラスツズマブからなる群から選択される、23.に記載の組成物。26.哺乳動物患者において、少なくとも一部、KSPで媒介される障害を治療する方法であって、このような治療を必要とする哺乳動物患者に、23.に記載の組成物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。27.前記疾患が、細胞増殖疾患である、26.に記載の方法。28.前記細胞増殖疾患が、癌である、27.に記載の方法。29.前記癌が、肺および気管支;前立腺;乳房;膵臓;大腸および直腸;甲状腺;胃;肝臓および肝内胆管;腎臓および腎盂;膀胱;子宮コーパス;子宮頸部;卵巣;多発性骨髄腫;食道;急性骨髄性白血病;慢性骨髄性白血病;リンパ球性白血病;骨髄球性白血病;脳;口腔および咽頭;喉頭;小腸;非ホジキンリンパ腫;黒色腫;および大腸絨毛腺腫からなる群から選択される、28.に記載の方法。30.さらに、前記哺乳動物患者に、癌を治療するための1種の追加薬剤を投与する工程を包含する、29.に記載の組成物。31.前記癌を治療するための追加薬剤が、イリノテカン、トポテカン、ゲムシタビン、イマチニブ、トラスツズマブ、5フルオロウラシル、ロイコボリン、カルボプラチン、シスプラチン、ドセタキセル、パクリタキセル、テザシタビン、シクロホスファミド、ビンカアルカロイド、アントラサイクリン、リツキシマブおよびトラスツズマブからなる群から選択される、30.に記載の方法。32.哺乳動物患者におけるKSPキネシンを阻害する方法であって、該患者に、1.に記載の化合物のKSP阻害有効量を投与する工程を包含する、方法。33.癌を治療する医薬を製造する際の、23.に記載の組成物の使用。代替実施態様代替実施態様では、本発明は、次式で表わされる化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラッグに関する:R1は、アミノアシル、アシルアミノ、カルボキシル、カルボキシルエステル、アリール、C1~C6アルキルであり、必要に応じて、ヒドロキシまたはハロで置換されている;R2は、水素、C1~C6アルキル、およびアリールからなる群から選択される;R3は、-X-Aであり、ここで、Aは、アルキル、置換アルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、およびシクロアルキルからなる群から選択され、これらの全ては、必要に応じて、1個~4個の置換基で置換され得、該置換基は、C1~C6アルキル、C1~C6置換アルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C6置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、複素環、置換複素環、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、アシル、カルボキシル、カルボキシルエステル、オキソAが必要に応じて置換したアリールまたは必要に応じて置換したヘテロアリールであるとき以外、ハロ、ヒドロキシ、およびニトロからなる群から選択され、そしてXは、-CO-、-CS-、-SO-、-SO2-、および-SO2-NRからなる群から選択され、ここで、Rは、水素またはC1~C6アルキルである;R1およびR3は、R1に結合した炭素原子およびR3に結合した窒素原子と一緒になって、複素環または置換複素環基を形成する;R4は、-アルキレン-アミノアシル、-アルキレン-オキシアシル、-アルキレン-ヒドロキシ、-[アルキレン]p-窒素含有複素環、-[アルキレン]p-窒素含有置換複素環、-[アルキレン]p-窒素含有アリール、-[アルキレン]p-窒素含有置換アリール、-[アルキレン]p-窒素含有ヘテロアリール、-[アルキレン]p-窒素含有置換ヘテロアリールおよび-[アルキレン]p-NRaRbからなる群から選択され、ここで、pは、0~1の整数であり、アルキレンは、C1~C6直鎖アルキレンであり、該直鎖アルキレンは、必要に応じて、前述の置換基の1個で一置換または二置換されており、該置換基は、アミノ、置換アミノ、ヒドロキシ、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキシルエステル、オキソ、およびハロからなる群から選択される;RaおよびRbは、別個に、水素、C1~C6アルキル、C1~C6置換アルキル、-SO-アルキル、-SO-置換アルキル、-SO2-アルキル、-SO2-置換アルキル、複素環、置換複素環、アシル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択されるか、またはRaが水素であるとき、Rbは、ヒドロキシ、アルコキシまたは置換アルコキシである;R5は、L-A’からなる群から選択され、ここで、Lは、-SOq-ここで、qは、1または2である、およびC1~C5アルキレンからなる群から選択され、該C1~C5アルキレンは、必要に応じて、ヒドロキシ、ハロ、またはアシルアミノで置換されている;そしてA’は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、シクロアルキル、および置換シクロアルキルからなる群から選択される;そしてR6またはR7のいずれか一方は、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、アリールおよびヘテロアリールは、必要に応じて、-R8mで置換され得、ここで、R8は、ここで定義したとおりであり、そしてmは、0~3の整数であり、そしてR6またはR7の他方は、水素またはC1~C6アルキルである;R8は、C1~C6アルキル、C2~C6アルケニル、C2~C6アルキニル、-CF3、C1~C6アルコキシ、ハロ、およびヒドロキシからなる群から選択される。本発明の代表的な化合物本発明の範囲内の具体的な化合物は、実験セクションにおける表1、2および3で例示されている。本発明の方法および組成物また、式I~VIIの化合物それらの混合物を含めてと薬学的に受容可能な賦形剤またはキャリアとを含有する組成物も、提供されている。別の局面では、本発明は、少なくとも一部、KSPで媒介される障害に罹った哺乳動物患者を治療する方法を提供する。それゆえ、本発明は、このような治療を必要とする哺乳動物患者を治療する方法を提供し、該方法は、該患者に、式I~VIIの化合物それらの混合物を含めての治療有効量を、単独でまたは他の抗癌剤と併用して、いずれかで投与する工程を包含する。発明の詳細な説明A.定義上述のように、本発明は、新規置換イミダゾール化合物に関する。本明細書中で使用する術語は、特定の実施態様を記述する目的のためにのみ提示され、本発明の範囲を限定するとは解釈されないことが理解できるはずである。本明細書中および請求の範囲で使用する単数形a、andおよびtheは、特に明記しない限り、複数の指示物を含むことに注目しなければならない。本明細書中および特許請求の範囲において、多数の用語に対する言及がなされ、これらは、以下の意味を有すると定義される。本明細書中で使用するアルキルとは、1個~5個の炭素原子、さらに好ましくは、1個~3個の炭素原子を有する一価飽和脂肪族ヒドロカルビル基を意味する。この用語は、メチル、エチル、n-プロピル、iso-プロピル、n-ブチル、t-ブチル、n-ペンチルなどのような基で例示される。直鎖アルキルとの用語とは、分枝されていないアルキル基を意味する。置換アルキルとは、1個~3個、好ましくは、1個~2個の置換基を有するアルキル基であり、この置換基は、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアシル、アリール、置換アリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、カルボキシルエステル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、スピロシクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、-SO2-アルキル、-SO2-置換アルキルからなる群から選択され、ここで、該置換基は、本明細書中で定義されている。アルキレンとは、好ましくは、1個~5個の炭素原子、さらに好ましくは、1個~3個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖のいずれかである二価飽和脂肪族ヒドロカルビル基を意味する。この用語は、メチレン-CH2-、エチレン-CH2CH2-、n-プロピレン-CH2CH2CH2-、イソ-プロピレン-CH2CHCH3-などのような基により、例示される。アルコキシとは、アルキル-O-基を意味し、これらは、一例として、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、iso-プロポキシ、n-ブトキシ、t-ブトキシ、第二級ブトキシ、n-ペントキシなどが挙げられる。置換アルコキシとは、置換アルキル-O-基を意味する。アシルとは、H-CO-、アルキル-CO-、置換アルキル-CO-、アルケニル-CO-、置換アルケニル-CO-、アルキニル-CO-、置換アルキニル-CO-、シクロアルキル-CO-、置換シクロアルキル-CO-、アリール-CO-、置換アリール-CO-、ヘテロアリール-CO-、置換ヘテロアリール-CO-、複素環-CO-および置換複素環-CO-基を意味し、ここで、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環は、本明細書中で定義したとおりである。アミノアシルとは、-CONRR基を意味し、ここで、各Rは、別個に、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環からなる群から選択され、ここで、各Rは、それらが結合する窒素と一緒になって、複素環または置換複素環を形成し、ここで、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環は、本明細書中で定義したとおりである。アシルオキシとは、アルキル-COO-、置換アルキル-COO-、アルケニル-COO-、置換アルケニル-COO-、アルキニル-COO-、置換アルキニル-COO-、アリール-COO-、置換アリール-COO-、シクロアルキル-COO-、置換シクロアルキル-COO-、ヘテロアリール-COO-、置換ヘテロアリール-COO-、複素環-COO-および置換複素環-COO-基を意味し、ここで、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環は、本明細書中で定義したとおりである。オキシアシルまたはカルボキシルエステルとは、-COO-アルキル、置換-COO-アルキル、-COO-アルケニル、-COO-置換アルケニル、-COO-アルキニル、-COO-置換アルキニル、-COO-アリール、-COO-置換アリール、-COO-シクロアルキル、-COO-置換シクロアルキル、-COO-ヘテロアリール、-COO-置換ヘテロアリール、-COO-複素環、および-COO-置換複素環基を意味し、ここで、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環は、本明細書中で定義したとおりである。アルケニルとは、2個~6個の炭素原子、好ましくは、2個~4個の炭素原子と、少なくとも1個、好ましくは、1個~2個のアルケニル不飽和部位とを有するアルケニル基を意味する。このような基は、ビニル、アリル、ブタ-3-エン-1-イルなどで例示される。置換アルケニルとは、1個~3個の置換基、好ましくは、1個~2個の置換基を有するアルケニル基を意味し、この置換基は、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアシル、アリール、置換アリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、カルボキシルエステル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群から選択されるが、但し、任意のヒドロキシル置換基は、ビニル不飽和炭素原子に結合されていない。アルキニルとは、2個~6個の炭素原子、好ましくは、2個~3個の炭素原子と、少なくとも1個、好ましくは、1個~2個のアルキニル不飽和部位とを有するアルキニル基を意味する。置換アルキニルとは、1個~3個の置換基、好ましくは、1個~2個の置換基を有するアルキニル基を意味し、この置換基は、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアシル、アリール、置換アリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、カルボキシルエステル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環からなる群から選択されるが、但し、任意のヒドロキシル置換基は、アセチレン性炭素原子に結合されていない。アミノとは、-NH2基を意味する。シアノとは、-CN基を意味する。置換アミノとは、-NR’R基を意味し、ここで、R’およびRは、別個に、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環からなる群から選択され、ここで、R’およびRは、それらが結合する窒素と一緒になって、複素環または置換複素環を形成するが、但し、R’およびRは、両方共に水素になることはない。R’が水素であり、そしてRがアルキルのとき、この置換アミノ基は、時には、本明細書中では、アルキルアミノと呼ばれる。R’およびRがアルキルであるとき、この置換アミノ基は、時には、本明細書中では、ジアルキルアミノと呼ばれる。一置換アミノと呼ぶとき、R’またはRのいずれかが水素であるが両方共に水素にはならないことを意味する。二置換アミノと呼ぶとき、R’またはRのいずれも水素ではないことを意味する。アシルアミノとは、-NRCOアルキル、-NRCO置換アルキル、-NRCOシクロアルキル、-NRCO置換シクロアルキル、-NRCOアルケニル、-NRCO置換アルケニル、-NRCOアルキニル、-NRCO置換アルキニル、-NRCOアリール、-NRCO置換アリール、-NRCOヘテロアリール、-NRCO置換ヘテロアリール、-NRCO複素環、および-NRCO置換複素環を意味し、ここで、Rは、水素またはアルキルであり、ここで、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環および置換複素環は、本明細書中で定義したとおりである。ニトロとは、-NO2基を意味する。アリールまたはArは、単一環例えば、フェニルまたは複数の縮合環例えば、ナフチルまたはアントリルを有する6個~14個の炭素原子の一価芳香族炭素環基を意味し、この縮合環は、芳香族であり得るかあり得ず例えば、2-ベンゾキサゾリン、2H-1,4-ベンゾキサジン-34H-オン-7-イルなど、但し、その結合点は、芳香族炭素原子にある。好ましいアリールには、フェニルおよびナフチルが挙げられる。置換アリールとは、1個~3個の置換基、好ましくは、1個~2個の置換基で置換されたアリール基を意味し、この置換基は、ヒドロキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アミノ、置換アミノ、アミノアシル、アリール、置換アリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、カルボキシル、カルボキシルエステル、シアノ、チオール、アルキルチオ、置換アルキルチオ、アリールチオ、置換アリールチオ、ヘテロアリールチオ、置換ヘテロアリールチオ、シクロアルキルチオ、置換シクロアルキルチオ、複素環チオ、置換複素環チオ、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ハロ、ニトロ、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、置換複素環、ヘテロアリールオキシ、置換ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリルオキシ、置換ヘテロシクリルオキシ、アミノスルホニルNH2-SO2-、および置換アミノスルホニルからなる群から選択される。アリールオキシとは、アリール-O-基を意味し、これには、一例として、フェノキシ、ナフトキシなどが挙げられる。置換アリールオキシとは、置換アリール-O-基を意味する。カルボキシルとは、-COOHまたはそれらの塩を意味する。シクロアルキルとは、単一または複数の環を有する3個~10個の炭素原子の環状アルキル基を意味し、これには、一例として、アダマンチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロオクチルなどが挙げられる。スピロシクロアルキルとは、以下の構造で例示されるように、スピロ結合その環の唯一の共通メンバーである単一原子により形成される結合と共にシクロアルキル環を有する3個~10個の炭素原子の環状基を意味する:置換シクロアルキルとは、1個~5個の置換基を有するシクロアルキル基を意味し、この置換基は、アルキル、置換アルキル、オキソ=O、チオキソ=S、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、置換アミノ、アミノアシル、アリール、置換アリール、アリールオキシ、置換アリールオキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、ニトロ、カルボキシル、カルボキシルエステル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、複素環、および置換複素環からなる群から選択される。ハロまたはハロゲンとは、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨード、好ましくは、フルオロまたはクロロを意味する。ヒドロキシとは、-OH基を意味する。ヘテロアリールとは、環内に、1個~10個の炭素原子と1個~4個のヘテロ原子とを有する芳香族基を意味し、このヘテロ原子は、酸素、窒素およびイオウからなる群から選択される。このようなヘテロアリール基は、単一の環例えば、ピリジルまたはフリルまたは複数の縮合環例えば、インドリジニルまたはベンゾチエニルを有し得、ここで、この縮合環は、芳香族であり得るかあり得ず、および/またはヘテロ原子を含有し得るか含有し得ないが、但し、結合点は、芳香族ヘテロアリール基の原子を介している。1実施態様では、このヘテロアリール基の窒素および/またはイオウ環原子は、必要に応じて、酸化されて、N-オキシドN→Oスルフィニル、またはスルホニル部分を提供する。好ましいヘテロアリールには、ピリジニル、ピロリル、インドリル、チオフェニルおよびフラニルが挙げられる。置換ヘテロアリールとは、1個~3個の置換基で置換したヘテロアリール基を意味し、この置換基は、置換アリールについて定義した置換基と同じ置換基から選択される。窒素含有ヘテロアリールおよび窒素含有置換ヘテロアリールとは、少なくとも1個の窒素環原子を含有し、かつ、必要に応じて、他の非窒素ヘテロ環原子例えば、イオウ、酸素などを含有するヘテロアリール基および置換ヘテロアリール基を意味する。ヘテロアリールオキシとは、-O-ヘテロアリール基を意味し、そして置換ヘテロアリールオキシとは、-O-置換ヘテロアリール基を意味し、ここで、ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールは、本明細書中で定義したとおりである。ヘテロサイクルまたは複素環またはヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクリルとは、環内に単一の環または複数の縮合環縮合架橋環系およびスピロ環系を含めてを有する飽和基または不飽和基を意味し、この基は、1個~10個の炭素原子と1個~4個のヘテロ原子とを有し、このヘテロ原子は、窒素、イオウまたは酸素からなる群から選択され、ここで、縮合環系では、1個またはそれ以上の環は、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり得るが、但し、結合点は、その複素環を介している。1実施態様では、この複素環基の窒素および/またはイオウ原子は、必要に応じて、酸化されて、N-オキシド、スルフィニル、スルホニル部分を提供する。置換複素環または置換ヘテロシクロアルキルまたは置換ヘテロシクリルとは、置換シクロアルキルについて定義した置換基と同じ1個~3個の置換基で置換したヘテロシクリル基を意味する。ヘテロシクリルおよびヘテロアリールの例には、アゼチジン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、インドリジン、イソインドール、インドール、ジヒドロインドール、インダゾール、プリン、キノリジン、イソキノリン、キノリン、フタラジン、ナフチルピリジン、キノキサリン、キナゾリン、シンノリン、プテリジン、カルバゾール、カルボリン、フェナントリジン、アクリジン、フェナントロリン、イソチアゾール、フェナジン、イソオキサゾール、フェノキサジン、フェノチアジン、イミダゾリジン、イミダゾリン、ピペリジン、ピペラジン、インドリン、フタルイミド、1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン、4,5,6,7-テトラヒドロベンゾ[b]チオフェン、チアゾール、チアゾリジン、チオフェン、ベンゾ[b]チオフェン、モルホリニル、チオモルホリニルこれはまた、チアモルホリニルとも呼ばれる、1,1-ジオキソチオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジン、テトラヒドロフラニルなどが挙げられるが、これらに限定されない。窒素含有複素環および窒素含有置換複素環とは、少なくとも1個の窒素環原子を含有し、かつ、必要に応じて、他の非窒素ヘテロ環原子例えば、イオウ、酸素などを含有する複素環基および置換複素環基を意味する。チオールとは、-SH基を意味する。アルキルチオまたはチオアルコキシとは、-S-アルキル基を意味する。置換アルキルチオまたは置換チオアルコキシとは、-S-置換アルキル基を意味する。アリールチオとは、-S-アリール基を意味し、ここで、アリールは、上で定義されている。置換アリールチオとは、-S-置換アリール基を意味し、ここで、置換アリールは、上で定義されている。ヘテロアリールチオとは、-S-ヘテロアリール基を意味し、ここで、ヘテロアリールは、上で定義したとおりである。置換ヘテロアリールチオとは、-S-置換ヘテロアリール基を意味し、ここで、置換ヘテロアリールは、上で定義されている。複素環チオとは、-S-複素環基を意味し、そして置換複素環チオとは、-S-置換複素環基を意味し、ここで、複素環および置換複素環は、上で定義したとおりである。ヘテロシクリルオキシとは、ヘテロシクリル-O-基を意味し、そして置換ヘテロシクリルオキシとは、置換ヘテロシクリル-O-基を意味し、ここで、ヘテロシクリルおよび置換ヘテロシクリルは、上で定義したとおりである。シクロアルキルチオとは、-S-シクロアルキル基を意味し、そして置換シクロアルキルチオとは、-S-置換シクロアルキル基を意味し、ここで、シクロアルキルおよび置換シクロアルキルは、上で定義したとおりである。本明細書中で使用する生物活性とは、実施例20~27で概説されたアッセイの少なくとも1つで試験されるときの阻害濃度を意味する。本明細書中で使用する薬学的に受容可能な塩とは、式I~VIIの化合物の非毒性の酸またはアルカリ土類金属塩を意味する。これらの塩は、式I~VIIの化合物の最終的な単離および精製中にて、その場で調製できるか、またはその塩基または酸官能基をそれぞれ適当な有機または無機酸または塩基と別々に反応させることにより、調製できる。代表的な塩には、以下が挙げられるが、これらに限定されない:酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、ショウノウ酸塩、ショウノウスルホン酸塩、ジグルコン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ドデシルスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、グルコヘプタン酸塩、グリセロリン酸塩、ヘミ硫酸塩hemisulfate、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、フマル酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、2-ヒドロキシエタンスルホン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、2-ナフタレンスルホン酸塩、シュウ酸塩、パモ酸塩、ペクチニン酸塩、過硫酸塩、3-フェニルプロピオン酸塩、ピクリン酸塩、ピバリン酸塩、プロピオン酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、p-トルエンスルホン酸塩およびウンデカン酸塩。また、その塩基性窒素含有基は、ハロゲン化アルキル例えば、塩化、臭化およびヨウ化メチル、エチル、プロピルおよびブチル;硫酸ジアルキル例えば、硫酸ジメチル、ジエチル、ジブチルおよびジアミル、長鎖ハロゲン化物例えば、塩化、臭化およびヨウ化デシル、ラウリル、ミリスチルおよびステアリル、ハロゲン化アラルキル例えば、臭化ベンジルおよびフェネチルなどのような試薬で四級化され得る。それにより、水溶性または油溶性または水分散性または油分散性の生成物が得られる。薬学的に受容可能な酸付加塩を形成するのに使用され得る酸の例には、無機酸例えば、塩酸、硫酸およびリン酸および有機酸例えば、シュウ酸、マレイン酸、メタンスルホン酸、コハク酸およびクエン酸が挙げられる。塩基付加塩は、式I~VIIの化合物の最終的な単離および精製中にて、その場で調製できるか、またはカルボン酸部分を適当な塩基例えば、薬学的に受容可能な金属カチオンの水酸化物、炭酸塩または炭酸水素塩またはアンモニア、または有機第一級、第二級または第三級アミンと反応させることにより、別々に調製できる。薬学的に受容可能な塩には、アルカリおよびアルカリ土類金属塩例えば、ナトリウム塩、リチウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、アルミニウム塩などベースのカチオンだけでなく、アンモニウム、四級アンモニウムおよびアミンカチオンこれには、アンモニウム、テトラメチルアンモニウム、テトラエチルアンモニウム、メチルアミン、ジメチルアミン、トリメチルアミン、トリエチルアミン、エチルアミンなどが挙げられるが、これらに限定されないが挙げられるが、これらに限定されない。塩基付加塩の形成に有用な他の代表的な有機アミンには、ジエチルアミン、エチレンジアミン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、ピペラジンなどが挙げられる。本明細書中で使用する薬学的に受容可能なエステルは、インビボで加水分解するエステルを意味し、これらには、体内で分解して親化合物またはその塩を残すものが挙げられる。適当なエステル基には、例えば、薬学的に受容可能な脂肪族カルボン酸特に、アルカン酸、アルケン酸、シクロアルカン酸およびアルカンジオン酸が挙げられ、ここで、各アルキル部分またはアルケニル部分は、有利には、6個以下の炭素原子を有する。特定のエステルの代表例には、ギ酸エステル、酢酸エステル、プロピオン酸エステル、酪酸エステル、アクリル酸エステルおよびエチルコハク酸エステルが挙げられるが、これらに限定されない。本明細書中で使用する薬学的に受容可能なプロドラッグとの用語は、本発明の化合物のプロドラッグであって、適切な医学的判断の範囲内において、過度の毒性、刺激、アレルギー応答などなしで、ヒトおよび下等動物の組織と接触して使用するのに適当なプロドラッグであって、合理的な有益性/リスク比と釣り合いかつそれらの目的用途に有効なプロドラッグを意味するだけでなく、可能な場合、本発明の化合物の双性イオン形状も意味する。プロドラッグとの用語は、例えば、血液内の加水分解により、インビボで急速に変換されて、上式の親化合物を生じる化合物を意味する。プロドラッグの論述は、T.HiguchiandV.Stella,Pro-drugsasNovelDeliverySystems,Vol.14oftheA.C.S.SymposiumSeries、およびEdwardB.Roche,ed.,BioreversibleCarriersinDrugDesign,AmericanPharmaceuticalAssociationandPergamonPress,1987で提供されており、両方の内容は、本明細書中で参考として援用されている。本明細書中で使用する抗癌剤または癌を治療する薬剤とは、例としてのみ、以下を含む薬剤を意味する:アポトーシスを誘発する薬剤;ポリヌクレオチド例えば、リボザイム;ポリペプチド例えば、酵素;薬物;生物学的ミメティック;アルカロイド;アルキル化剤;抗腫瘍性抗生物質;代謝拮抗剤;ホルモン;白金化合物;抗癌剤、トキシンおよび/または放射性核種と抱合されたモノクローナル抗体;生物学的応答調製物質例えば、インターフェロンおよびインターロイキンなど;養子免疫治療剤;造血成長因子;腫瘍の細胞分化を誘発する薬剤例えば、オールトランスレチノイン酸など;遺伝子治療試薬;アンチセンス試薬およびヌクレオチド;腫瘍ワクチン;血管新生の阻害剤など。他の多数の薬剤は、当業者の認識範囲内に入る。上で定義した全ての置換基おいて、置換基をそれらに自体に対するさらなる置換基と共に定義することにより帰着する重合体例えば、それ自体、置換アリールなどで置換された置換基としての置換アリール基を有する置換アリールは、本明細書中に含めるとは解釈されないことが理解される。このような場合、このような置換基の最大数は、3個である。すなわち、上記定義の各々は、制限により束縛され、例えば、置換アリール基は、-置換アリール-置換アリール-置換アリールに限定される。同様に、上記定義は、許容できない置換パターン例えば、5個のフルオロ基あるいはエチレン性またはアセチレン性不飽和に対してアルファにあるヒドロキシル基で置換されたメチルを含めるとは解釈されないことが理解される。このような許容できない置換パターンは、当業者に周知である。本発明の化合物は、化合物中における1個またはそれ以上の非対称またはキラル中心の存在によって、立体異性を示し得る。本発明は、種々の立体異性体およびそれらの混合物を考慮している。本発明の化合物のある種のものは、非対称的に置換された炭素原子を含む。このような非対称的に置換された炭素原子は、特定の非対称的に置換された炭素原子における複数の立体異性体の混合物または単一立体異性体を含む本発明の化合物を生じ得る。結果として、本発明の化合物のラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物、単一鏡像異性体だけでなく、単一ジアステレオマーが本発明に含まれる。本明細書中で使用するSおよびR立体配置は、IUPAC1974RecommendationsforSectionE,FundamentalStereochemistry、PureAppl.Chem.45:13-30,1976で定義されたとおりである。望ましい鏡像異性体は、当業者に周知の方法によって、市販のキラル出発物質から、キラル合成により得られる、または公知技術を使用することによって、所望の鏡像異性体を分離することにより、鏡像異性体の混合物から得られる。本発明の化合物はまた、幾何異性を示し得る。幾何異性体には、アルケニルまたはアルケニレニル部分を有する本発明の化合物のシスおよびトランス形状が挙げられる。本発明は、個々の幾何異性体および立体異性体およびそれらの混合物を包含する。B.化合物の調製本発明の化合物は、以下の一般的な方法および手順を使用して、容易に入手できる出発物質から調製できる。特に明記しない限り、これらの出発物質は、市販されており、当該技術分野で周知である。典型的なまたは好ましいプロセス条件すなわち、反応温度、時間、反応物のモル比、溶媒、圧力が示される場合、特に明記しない限り、他のプロセス条件もまた使用できることが理解される。最適な反応条件は、使用される特定の反応物または溶媒と共に変わり得るが、このような条件は、常套的な最適化手順によって、当業者ににより決定できる。さらに、当業者に明らかなように、ある種の官能基が望ましくない反応を受けるこを防止するために、通常の保護基が必要であり得る。種々の官能基に適当な保護基だけでなく、特定の官能基を保護および脱保護するのに適当な条件は、当該技術分野で周知である。例えば、多数の保護基は、T.W.GreeneandP.G.M.Wuts,ProtectingGroupsinOrganicSynthesis,SecondEdition,Wiley,NewYork,1991、およびそこで引用された参考文献で記載されている。さらに、本発明の化合物は、1個またはそれ以上のキラル中心を含み得る。従って、もし望ましいなら、このような化合物は、純粋な立体異性体としてすなわち、個々の鏡像異性体またはジアステレオマーとして、あるいは立体異性体に富んだ混合物として、調製または単離できる。全てのこのような立体異性体およびそれに富んだ混合物は、特に明記しない限り、本発明の範囲内である。純粋な立体異性体またはそれに富んだ混合物は、例えば、当該技術分野で周知の光学活性の出発物質または立体選択的試薬を使用して、調製され得る。あるいは、このような化合物のラセミ混合物は、例えば、キラルカラムクロマトグラフィー、キラル分割剤などを使用して、分離できる。本発明の化合物は、本発明の化合物を合成する方法を説明する以下の合成スキームにより、さらにより理解され得る。特に明記しない限り、以下の実施例で使用される試薬は、市販されており、そしてSigma-AldrichCompany,Inc.Milwaukee,WI,USAのような業者から購入され得る。アリールイミダゾール化合物は、以下のスキーム1により、合成され得る。スキーム1R1、Ar、A2およびAは、本明細書中で定義したとおりである。-CH2-R4’は、R4であり、ここで、R4は、本明細書中で定義したとおりである。PGは、保護基例えば、BOCを意味する。PG’は、保護基例えば、フタルイミドを意味する。Xは、ハロゲン化物例えば、ブロモを意味する。具体的には、スキーム1において、適当に保護したPGアミノ酸1000は、適当な量の不活性溶媒例えば、メタノールまたはエタノールに溶解される。但し、アミノ酸1000は、典型的には、α,α-二置換アミノ酸PG-NH-CR1R2-COOHのように市販されている。そこに、ほぼ化学量論量の一価カチオン例えば、炭酸セシウムCs2CO3が加えられて、カルボン酸塩図示せずが形成される。この反応が実質的に完結すると典型的には、約15分間~約2時間、減圧下にて、過剰の溶媒が除去される。次いで、残留している塩は、適当な溶媒例えば、DMFに再溶解され、次いで、1~4当量の適当なα-ハロケトン1001例えば、2-ブロモアセトフェノンで処理され、次いで、この反応が実質的に完結するまで、室温で撹拌される。得られたβ-ケトエステル1002は、回収でき、必要に応じて、通常の方法例えば、沈殿、濾過、蒸発、結晶化などで精製できる。あるいは、β-ケトエステル1002は、精製または単離することなく、次の工程で直接使用できる。次に、適当な不活性溶媒例えば、トルエン、キシレンなど中のβ-ケトエステル1002の撹拌溶液に、過剰典型的には、約2~約20当量、好ましくは、約5当量の酢酸アンモニウムが加えられる。1実施態様では、ディーンスタークトラップが取り付けられ、そして得られた混合物は、この反応が完結するまで、約120~約160°Cの高温で加熱される。一旦、完結すると、その混合物は、室温まで冷却される。次いで、得られたアリールイミダゾール1003は、回収され、必要に応じて、通常の方法例えば、沈殿、濾過、蒸発、結晶化、クロマトグラフィーなどにより、精製される。あるいは、アリールイミダゾール1003は、精製および/または単離することなく、次の工程で使用され得る。次いで、アリールイミダゾール1003は、適当なアリールまたはヘテロアリール置換ハロゲン化アルキル例えば、臭化ベンジルと反応される。典型的には、これは、アリールイミダゾール1003を過剰の炭酸カリウムおよびDMFと共に撹拌することにより、次いで、少なくとも等モル量のアリールまたはヘテロアリール置換ハロゲン化アルキルを加えることにより、達成できる。R5がL-A1であり、そしてLが-SOq-であるときの本発明の化合物は、適当な塩化スルホニルを使用して、合成され得る。種々の塩化スルホニルの記載は、例えば、米国特許第6,489,300号で見られ、この内容は、本明細書中で参考として援用されている。次いで、保護基PGは、通常の技術により除去されて、アミン1004が得られ、これは、次いで、必要に応じて、通常の手段例えば、沈殿、濾過、蒸発、結晶化、クロマトグラフィーなどにより、精製される。あるいは、アミン1004は、精製および/または単離することなく、次の工程で直接使用できる。アミン1004は、通常の還元アミノ化条件下にて、アルデヒド1005と反応されて、置換アミン1006が得られ、これは、次いで、回収され、必要に応じて、通常の方法例えば、沈殿、濾過、蒸発、結晶化、クロマトグラフィーなどにより、精製される。あるいは、置換アミン1006は、精製および/または単離することなく、次の工程で直接使用できる。次いで、置換アミン1006は、通常のアミド化条件下にて、塩化アシル1007と反応される。得られたアミド生成物1008に残留している任意の保護基例えば、PG’は、通常の方法により除去でき、この生成物は、回収でき、そして通常の方法例えば、沈殿、濾過、蒸発、結晶化、クロマトグラフィーなどにより、精製できる。上記調製をさらに改良して本発明の他の化合物を合成することは、当該技術分野の範囲内に入る。C.医薬品処方医薬品として使用するとき、対象発明の化合物は、通常、医薬組成物の形態で投与される。これらの化合物は、種々の経路経口、非経口、経皮、局所、直腸および鼻内を含めてにより、投与できる。これらの組成物は、例えば、注射可能送達組成物および経口組成物の両方として、有効である。このような組成物は、医薬品分野で周知の様式で調製され、そして少なくとも1種の活性化合物を含有する。本発明はまた、医薬組成物を包含し、これは、その活性成分として、薬学的に受容可能な担体と会合した上記対象発明の化合物の1種またはそれ以上を含有する。本発明の組成物を製造する際には、この活性成分は、通常、賦形剤と混合されるか、賦形剤で希釈されるか、またはカプセル、におい袋、紙または他の容器の形状であり得るこのような担体内に封入される。使用される賦形剤は、典型的には、ヒト被験体または他の哺乳動物に投与するのに適当な賦形剤である。この賦形剤は、希釈剤として働くとき、固形物質、半固形物質または液状物質であり得、それは、ビヒクル、活性成分用の担体または媒体として作用する。それゆえ、これらの組成物は、錠剤、丸薬、粉剤、薬用ドロップ、香粉、カシュ剤、エリキシル剤、懸濁液、乳濁液、溶液、シロップ、エアロゾル固形物として、または液状媒体中で、軟膏これは、例えば、10重量までの活性化合物を含有する、軟質および硬質ゼラチンカプセル、座剤、無菌注射可能溶液、および無菌包装粉剤の形状であり得る。処方を調製する際に、他の成分と配合する前に、この活性化合物を粉砕して適当な粒径にする必要があり得る。もし、この活性化合物が実質的に不溶であるなら、それは、通常、200メッシュ未満の粒径まで粉砕される。もし、この活性化合物が実質的に水溶性であるなら、その粒径は、通常、その処方で実質的に均一な分布例えば、約40メッシュが得られるように粉砕することにより、調節される。適当な賦形剤の一部の例には、ラクトース、デキストロース、スクロース、ソルビトール、マンニトール、デンプン、アラビアゴム、リン酸カルシウム、アルギン酸塩、トラガント、ゼラチン、ケイ酸カルシウム、微結晶性セルロース、ポリビニルピロリドン、セルロース、滅菌水、シロップおよびメチルセルロースが挙げられる。これらの処方は、さらに、以下を含有する:潤滑剤例えば、タルク、ステアリン酸マグネシウムおよび鉱油;湿潤剤;乳化剤および懸濁剤;防腐剤例えば、ヒドロキシ安息香酸メチルおよびプロピル;甘味料;および香味料。本発明の組成物は、当該技術分野で公知の手段を使用することにより患者に投与した後、その活性成分の迅速放出、持続放出または遅延放出を生じるように、処方できる。その医薬組成物および単位剤形中の活性成分すなわち、対象発明の化合物の量は、特定の用途、特定の化合物の有効性および所望の濃度に依存して、広く変更または調節され得る。これらの組成物は、好ましくは、単位剤形で処方され、各投薬量は、約1~約500mg、通常、約5~約100mg、時々、約10~約30mgの活性成分を含有する。単位剤形との用語は、ヒト被験体および他の哺乳動物に単一の投薬量として適当な物理的に別個の単位を意味し、各単位は、適当な医薬賦形剤と会合して、所望の治療効果を生じるように計算された所定量の活性物質を含有する。好ましくは、上記対象発明の化合物は、その医薬組成物の約20重量以下、さらに好ましくは、約15重量以下で使用され、残りは、薬学的に不活性な担体である。この活性化合物は、広い投薬量範囲にわたって有効であり、一般に、薬学的または治療的に有効な量で投与される。しかしながら、実際に投与される化合物の量は、関連した状況治療する病気、治療する病気の重症度、選択した投与経路、実際に投与する化合物、個々の患者の年齢、体重および応答、患者の症状の重症度などを含めてに照らして、医師により決定されることが分かる。哺乳動物における癌を治療するかそれと戦う治療用途では、これらの化合物またはそれらの医薬組成物は、治療を受ける哺乳動物において治療的に有効な濃度すなわち、量または血液レベルの活性成分を得てそれを維持する剤形で、任意の適当な経路例えば、経口的、局所的、経皮的および/または非経口的により、投与される。一般に、活性成分の投薬のこのような治療有効量すなわち、有効投薬量は、約0.1~約100mg/体重1kg/日、さらに好ましくは、約1.0~約50mg/体重1kg/日の範囲である。固形組成物例えば、錠剤を調製するために、主要な活性成分は、医薬賦形剤と混合されて、固形プレ処方組成物これは、本発明の化合物の均一混合物を含有するを形成する。これらのプレ処方組成物を均一であると呼ぶとき、それは、この組成物が同等に有効な単位剤形例えば、錠剤、丸薬およびカプセル剤に容易に細分され得るように、この活性成分が組成物全体にわたって一様に分散されていることを意味する。この固形プレ処方は、次いで、上記種類の単位剤形これは、例えば、0.1~約500mgの本発明の活性成分を含有するに細分される。本発明の錠剤または丸薬は、長期にわたる作用の利点を生じる剤形を提供するために、被覆され得るか、そうでなければ、配合され得る。例えば、この錠剤または丸薬は、内部投薬成および外部投薬成分を含有でき、後者は、前者の上を覆うエンベロープの形態である。これらの2種の成分は、腸溶層これは、胃内での崩壊に抵抗するように働き、その内部成分が無傷で十二指腸の中に入れるか、放出を遅らせるにより、分離できる。このような腸溶層または被覆には、種々の物質が使用でき、これには、多数の高分子酸、および高分子酸と、セラック、セチルアルコールおよび酢酸セルロースのような物質との混合物が挙げられる。本発明の新規組成物が経口投与または注射による投与のために取り込まれ得る液体形状には、水溶液、適当に風味を加えたシロップ、水性または油性懸濁液、および食用油例えば、とうもろこし油、綿実油、ゴマ油、やし油または落花生油で風味を加えた乳濁液だけでなく、エリキシル剤および類似の医薬ビヒクルが挙げられる。吸入またはガス注入用の組成物には、薬学的に受容可能な水性溶媒または有機溶媒中の溶液および懸濁液、またはそれらの混合物、および粉末が挙げられる。これらの液状または固形組成物は、上記の適当な薬学的に受容可能な賦形剤を含有し得る。好ましくは、これらの組成物は、局所効果または全身効果のために、経口経路または鼻内呼吸経路により、投与される。好ましくは、薬学的に受容可能な溶媒中の組成物は、不活性ガスを使用することにより、霧状にされ得る。霧状にした溶液は、霧化装置から直接的に吸入され得るか、または霧化装置は、フェースマスクテントまたは断続正圧呼吸装置に装着され得る。溶液、懸濁液またはまたは粉末組成物は、好ましくは、この処方を適当な様式で送達する装置から、経口または鼻内で、投与され得る。以下の処方実施例は、本発明の代表的な医薬組成物を例示する。処方実施例1以下の成分を含有する硬質ゼラチンカプセルを調製する:成分量mg/カプセル活性成分30.0デンプン305.0ステアリン酸マグネシウム5.0上記成分を混合し、そして340mgの量で、硬質ゼラチンカプセルに充填する。処方実施例2以下の成分を使用して、錠剤処方を調製する:成分量mg/錠剤活性成分25.0微結晶セルロース200.0コロイド状二酸化ケイ素10.0ステアリン酸5.0これらの成分をブレンドし、そして圧縮して、錠剤それぞれ、240mgの重量を形成する。処方実施例3以下の成分を含有する乾燥粉末吸入処方を調製する:成分重量活性成分5ラクトース95この活性成分をラクトースと混合し、その混合物を乾燥粉末吸入器に加える。処方実施例4以下のようにして、錠剤各々は、30mgの活性成分を含有するを調製する:成分量mg/錠剤活性成分30.0mgデンプン45.0mg微結晶セルロース35.0mgポリビニルピロリドン4.0mg10水溶液としてカルボキシメチルデンプンナトリウム4.5mgステアリン酸マグネシウム0.5mgタルク1.0mg全量120mgこの活性成分、デンプンおよびセルロースをNo.20メッシュU.S.シーブに通し、そして十分に混合する。得られた粉末に、ポリビニルピロリドンの溶液を混合し、これを、次いで、16メッシュU.S.シーブに通す。そのように製造した顆粒を50°C~60°Cで乾燥し、そして16メッシュU.S.シーブに通す。次いで、この顆粒に、No.30メッシュU.S.シーブに予め通したカルボキシメチルデンプンナトリウム、ステアリン酸マグネシウムおよびタルクを加え、これらを、混合後、錠剤機で圧縮して、錠剤各々は、120mgの重量であるを得る。処方実施例5以下のようにして、カプセル各々は、40mgの医薬を含有するを調製する:成分量mg/カプセル活性成分40.0mgデンプン109.0mgステアリン酸マグネシウム1.0mg全量150mgこの活性成分、デンプンおよびステアリン酸マグネシウムをブレンドし、No.20メッシュU.S.シーブに通し、そして150mgの量で、硬質ゼラチンカプセルに充填する。処方実施例6以下のようにして、座剤各々は、25mgの活性成分を含有するを製造する:成分量活性成分25mg飽和脂肪酸グリセリド2,000mgこの活性成分をNo.60メッシュU.S.シーブに通し、そして飽和脂肪酸グリセリドこれは、必要な最低限の熱を使用して、予め融解したに懸濁させる。次いで、その混合物を、名目容量2.0gの座剤金型に注ぎ、そして冷却させる。処方実施例7以下のようにして、懸濁液各々は、5.0ml用量あたり、50mgの医薬を含有するを製造する:成分量活性成分50.0mgキサンタンガム4.0mgカルボキシメチルセルロースナトリウム11微結晶セルロース8950.0mgスクロース1.75g安息香酸ナトリウム10.0mg香料および着色料q.v.精製水5.0mlまでこの活性成分、スクロースおよびキサンタンガムをブレンドし、No.10メッシュU.S.シーブに通し、次いで、微結晶セルロースおよびカルボキシメチルセルロースナトリウムの予め製造した水溶液と混合する。この安息香酸ナトリウム、香料および着色料を一部の水で希釈し、そして攪拌しつつ加える。次いで、十分な水を加えて、必要な容量を製造する。処方実施例8成分量mg/カプセル活性成分15.0mgデンプン407.0mgステアリン酸マグネシウム3.0mg全量425.0mgこの活性成分、デンプンおよびステアリン酸マグネシウムをブレンドし、No.20メッシュU.S.シーブに通し、そして425mgの量で、硬質ゼラチンに充填する。処方実施例9以下のようにして、皮下処方を調製し得る:成分量活性成分5.0mgとうもろこし油1.0ml処方実施例10以下のようにして、局所処方を調製し得る:成分量活性成分1~10g乳化ワックス30g液状パラフィン20g白色軟質パラフィン100gまでこの白色軟質パラフィンを、溶融するまで加熱する。この液状パラフィンおよび乳化ワックスを混入し、そして溶解するまで攪拌する。この活性成分を加え、そして分散するまで、攪拌を継続する。次いで、その混合物を、固化するまで、冷却する。処方実施例11以下のようにして、静脈内処方を調製し得る:成分量活性成分250.0mg等張性生理食塩水1000.0ml本発明の方法で使用される他の好ましい処方は、経皮送達装置パッチを使用する。このような経皮パッチは、本発明の化合物を制御した様式で連続または不連続に注入するために、使用され得る。薬剤を送達するための経皮パッチの構造および使用は、当該技術分野で周知である。例えば、米国特許第5,023,252号これは、1991年6月11日に登録され、その内容は、本明細書中で参考として援用されているを参照。このようなパッチは、薬剤を連続送達、脈動送達または要求即応送達するように構成され得る。しばしば、この医薬組成物を直接的または間接的に脳に導入することが望ましいかまたは必要である。直接技術は、通常、血液脳関門を迂回するために、ホストの脳室系に薬剤送達カテーテルを配置することを包含する。身体の特定の解剖学的領域に生体因子を輸送するのに使用されるこのような移植可能送達系の1つは、米国特許第5,011,472号で記述され、その内容は、本明細書中で参考として援用されている。間接技術は、一般に、好ましいが、通常、親水性薬剤を脂質溶解性薬剤に変換することにより薬剤潜在化を与えるように組成物を処方することを包含する。潜在化は、一般に、その薬剤に存在している水酸基、カルボニル基、サルフェート基および第一級アミン基をブロックして、その薬剤をさらに溶解性にするか血液脳関門を横切る輸送ができるようにすることにより、達成される。あるいは、親水性薬剤の輸送は、高張液これは、血液脳関門を一時的に開くことができるを動脈内注入することにより、高められ得る。本発明で使用するのに適当な他の処方は、Remington’sPharmaceuticalSciences,MacePublishingCompany,Philadelphia,PA,17版1985で見られる。D.投薬および投与上で述べたように、本明細書中で記述した化合物は、上記の種々の薬剤送達系で使用するのに適当である。さらに、投与した化合物のインビボでの血清半減期を高めるために、これらの化合物は、カプセル化され、リポソームの管腔に導入され、コロイドとして調製され得るか、または他の通常の技術を使用して、それらの化合物の長時間の血清半減期が得られる。例えば、Szoka,ら、米国特許第4,235,871号、第4,501,728号および第4,837,028号各々の内容は、本明細書中で参考として援用されているで記述されているように、リポソームを調製するために、種々の方法が利用可能である。本発明の化合物は、KSPの活性を阻害するか、それにより少なくとも部分的に媒介される障害を治療するに有用である。1局面では、少なくとも一部、KSPにより媒介される障害は、細胞増殖障害である。細胞増殖障害との用語は、例えば、癌、腫瘍、過形成、再狭窄、心肥大、免疫不全および炎症を含む疾患を意味する。本発明は、このような治療を必要とするヒトまたは哺乳動物被験体を治療する方法を提供し、該方法は、該被験体に、式I~VIIの化合物の治療有効量を、単独で、または他の抗癌剤と併用して、いずれかで、投与する工程を包含する。本発明の化合物は、インビトロまたはインビボで、癌細胞の成長を阻止する際に有用である。癌との用語は、例えば、以下を含めた癌疾患を意味する:肺および気管支;前立腺;乳房;膵臓;大腸および直腸;甲状腺;胃;肝臓および肝内胆管;腎臓および腎盂;膀胱;子宮コーパス;子宮頸部;卵巣;多発性骨髄腫;食道;急性骨髄性白血病;慢性骨髄性白血病;リンパ球性白血病;骨髄球性白血病;脳;口腔および咽頭;喉頭;小腸;非ホジキンリンパ腫;黒色腫;および大腸絨毛腺腫。癌には、また、癌腫、腺癌、肉腫および血液悪性腫瘍からなる群から選択される腫瘍または新生物が挙げられる。さらに、癌の種類は、固形腫瘍/悪性腫瘍の増殖、粘液様および円形細胞癌腫、局所的に進行した腫瘍、ヒト軟組織癌腫、癌転移、扁平上皮癌、食道扁平上皮癌、経口癌腫、皮膚T細胞性リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、副腎皮質の癌、ACTH産生腫瘍、非小細胞癌、乳癌、胃腸の癌、泌尿器の癌、女性生殖器の悪性腫瘍、男性生殖器の悪性腫瘍、腎癌、脳腫瘍、骨癌、皮膚癌、甲状腺癌、網膜芽細胞腫、神経芽細胞腫、腹水、癌性胸水、中皮腫、ウィルムス腫瘍、胆嚢癌癌、栄養膜新生物、血管外皮腫、およびカポジ肉腫からなる群から選択できる。本発明の化合物または組成物は、適当な経路例えば、経口的、静脈内、非経口的、経皮的、局所的、直腸的または鼻腔内により、哺乳動物に投与され得る。哺乳動物には、例えば、ヒトおよび他の霊長類、ペットまたはコンパニオンアニマル例えば、イヌおよびネコ、実験動物例えば、ラット、マウスおよびウサギ、および家畜ウマ、ブタ、ヒツジおよびウシが挙げられる。腫瘍または新生物には、細胞の増殖が制御できず進行性である組織の成長が挙げられる。いくつかのこのような成長は、良性であるが、他のものは、悪性と呼ばれ、そして生物体の死を引き起こし得る。悪性新生物または癌は、攻撃的な細胞の増殖を示すことに加えて、周囲の組織に侵入して転移できる点で、良性の成長とは区別される。さらに、悪性新生物は、互いにまたは周囲の組織と比べて、分化および組織化のより大きな喪失大きな脱分化を示す点に特徴付けられる。この特性は、退形成と呼ばれている。所望の生物活性を有する化合物は、所望の特性例えば、向上した薬理特性例えば、インビボ安定性、バイオアベイラビリティー、または診断用途において検出される性能を得るために、必要に応じて、変性され得る。安定性は、種々の様式で、例えば、ポリペプチドあるいはヒトの血漿または血清とのインキュベーション中におけるこれらの化合物の半減期を測定することにより、アッセイできる。診断目的のために、これらの化合物には、多種多様な標識が結合され得、これらは、直接的また間接的に、検出可能な信号を提供し得る。それゆえ、対象発明の化合物および/または組成物は、生物活性を保持しつつ、種々の最終目的のために、種々の様式で、変性され得る。それに加えて、粒子、固形基質、高分子などに結合するために、種々の反応部位が導入され得る。標識された化合物は、種々のインビボまたはインビトロ用途で使用できる。多種多様な標識例えば、γ線を放射する放射性同位元素例えば、テクネチウム-99またはインジウム-111、蛍光剤例えば、フルオレセン、酵素、酵素基質、酵素補助因子、酵素阻害剤、化学発光化合物、生物発光化合物などが使用され得る。当業者は、これらの錯体に結合する他の適当な標的について知っているか、またはこのような使用の常套的な実験を確認できる。これらの標識の結合は、当業者に通例の標準的な技術を使用して、達成される。本発明の医薬組成物は、種々の薬剤送達系で使用するのに適当である。本発明で使用するのに適当な処方は、Remington’sPharmaceuticalSciences,MacePublishingCompany,Philadelphia,Pa.,17thed.1985で見られる。患者に投与する量は、投与するもの、投与の目的例えば、予防または治療、患者の状態、投与様式などに依存して、変わる。治療用途では、組成物は、既に病気に罹っている患者に、この病気またはその合併症の進行または症状を治癒するか少なくとも部分的に阻止するのに十分な量で、投与される。これを達成するのに十分な量は、治療有効用量として、定義される。この用途に有効な量は、治療する疾患だけでなく、担当医の判断に依存しており、この判断は、疾患、障害または病気の重症度、患者の年齢、体重および一般的な健康状態などに依存している。患者に投与する化合物は、典型的には、上記医薬組成物の形態である。これらの組成物は、通常の滅菌技術により滅菌され得るか、または滅菌濾過され得る。得られた水溶液は、使用のためにそのまま包装され得るか、凍結乾燥され得、凍結乾燥した製剤は、投与前に、無菌水性担体と配合される。この化合物製剤のpHは、典型的には、約3と11の間、さらに好ましくは、約5~9、最も好ましくは、約7~8である。前述の賦形剤、担体または安定剤の一部を使用すると、医薬塩が形成されることが分かる。本発明の化合物および/または組成物の治療投薬量は、例えば、その治療を行う特定の用途、この化合物の投与様式、患者の健康状態、および処方医の判断に従って、変わる。例えば、経口投与には、その用量は、典型的には、約5μg~約50mg体重1kg/日、好ましくは、約1mg~約10mg体重1kg/日の範囲である。代案として、静脈内投与には、その用量は、典型的には、約5μg~約50mg/体重1kg、好ましくは、約500μg~約5000μg/体重1kgの範囲である。考慮される代替投与経路には、鼻内、経皮、吸入、皮下および筋肉内が挙げられるが、これらに限定されない。有効用量は、インビトロまたは動物モデル系から誘導した用量-応答曲線から外挿できる。一般に、対象発明の化合物および/または組成物は、類似の有用性を与える薬剤の許容できる投与様式のいずれかにより、投与される。このような化合物の毒性および治療有効性は、例えば、LD50その集団の50を致死させる用量およびED50その集団の50で治療的に有効な用量を決定することにより、細胞培養物または実験動物で標準的な薬学的処置により、決定できる。毒性効果と治療効果との間の用量比は、治療指数であり、それは、LD50/ED50の比で表わすことができる。大きい治療指数を示す化合物が好ましい。これらの細胞培養アッセイおよび動物研究から得られたデータは、ヒトで使用するのに毒性がない投薬量範囲を処方する際に、使用できる。このような化合物の投薬量は、好ましくは、殆どまた全く毒性がないED50を含む循環血液濃度範囲内にある。この投薬量は、使用する剤形および利用する投与経路に依存して、変え得る。本発明の方法で使用する任意の化合物および/または組成物について、その治療有効用量は、最初は、細胞培養アッセイから推定できる。用量は、動物モデルにおいて、細胞培養物中で決定される循環血漿濃度範囲これは、IC50すなわち、活性の最大半減阻害を達成する試験化合物濃度を含むを達成するために、動物モデルにおいて、処方され得る。このような情報は、ヒトで有用な用量をさらに正確に決定するのに使用できる。血漿レベルは、例えば、高速液体クロマトグラフィーで測定され得る。以下の合成および生物実施例は、本発明例示するために提供されており、いずれの様式でも、本発明の範囲を限定するとは解釈されない。以下の実施例を参照して、本明細書中で記述した方法または当該技術分野で周知の他の方法を使用して、本発明の化合物および/または中間体を合成した。これらの化合物は、2690SeparationModuleMilford,MAを備えたWatersMilleniumクロマトグラフィーシステムを使用して、高速液体クロマトグラフィーHPLCにより、本発明の化合物を性質決定した。その分析用カラムは、AlltechDeerfield,IL製のAlltimaC-18逆相4.6×250mmであった。40分間にわたって、典型的には、5アセトニトリル/95水で出発し100アセトニトリルまで進行させて、勾配溶出を使用した。全ての溶媒は、0.1トリフルオロ酢酸TFAを含有していた。220nmまたは254nmのすいずれかの紫外光UV吸収により、化合物を検出した。HPLC溶媒は、BurdickandJacksonMuskegan,MIまたはFisherScientificPittsburg,PA製であった。ある場合には、ガラスまたはプラスチックで裏打ちしたシリカゲルプレート例えば、Baker-FlexSilicaGel1B2-F可撓性シートを使用して、薄層クロマトグラフィーTLCにより、純度を評価した。TLCの結果は、紫外光下にて視覚的に、または周知のヨウ素蒸気および他の種々の染色技術を使用することにより、容易に検出した。質量分析は、以下の2つのLCMS器具のうちの1つで実行した:WatersSystemAllianceHTHPLCおよびMicromassZQ質量分析計;カラム:EclipseXDB-C18,2.1×50mm;溶媒系:水中の5~95または35~95または65~95または95~95アセトニトリルと0.05TFA;流速0.8mL/分;分子量範囲500~1500;コーン電圧20V;カラム温度40°CまたはHewlettPackardSystemSeries1100HPLC;カラム:EclipseXDB-C18,2.1×50mM;溶媒系:水中の1~95アセトニトリルと0.05TFA;流速0.4mL/分;分子量範囲150~850;コーン電圧50V;カラム温度30°C。全ての質量は、プロトン化した親イオンのものとして、報告する。GCMS分析は、HewletPackard機器MassSelectiveDetector5973を備えたHP6890Seriesガスクロマトグラフ;噴射器容量:1mL;初期カラム温度:50°C;最終カラム温度:250°C;ランプ時間:20分間;気体流速:1mL/分;カラム:5フェニルメチルシロキサン、ModelHP190915-443、寸法:30.0m×25m×0.25mで実行する。核磁気共鳴NMR分析は、Varian300MhzNMRPaloAlto,CAで、化合物の一部に対して実行した。そのスペクトル参照は、TMSまたは溶媒の既知化学シフトのいずれかであった。一部の化合物試料は、高い試料溶解度を促進するために、高温例えば、75°Cで作業した。本発明の化合物の純度は、元素分析で評価するDesertAnalytics,Tuscon,AZ。融点は、aLaboratoryDevicesMel-Temp装置Holliston,MAで決定する。分取は、Flash40クロマトグラフィーシステムおよびKP-Sil,60ABiotage,Charlottesville,Virginiaを使用して、またはシリカゲル230~400メッシュ充填材料を使用するフラッシュカラムクロマトグラフィーにより、またはC-18逆相カラムを使用するHPLCにより、実行した。Flash40Biotageシステムおよびフラッシュカラムクロマトグラフィーに使用される典型的な溶媒は、ジクロロメタン、メタノール、酢酸エチル、ヘキサン、アセトン、水性ヒドロキシアミンおよびトリエチルアミンであった。逆相HPLCに使用する典型的な溶媒は、0.1トリフルオロ酢酸と共に濃度を変えたアセトニトリルおよび水であった。特に明記しない限り、全ての温度は、摂氏である。また、これらの実施例および他の箇所において、略語は、以下の意味を有する:μg=マイクログラムμl=マイクロリットルμM=マイクロモルAcOH=酢酸aq=水性ATP=アデノシン5’-三リン酸Boc=t-ブトキシカルボニルBSA=ウシ血清アルブミンcbz=ベンジルオキシカルボニルDCM=ジクロロメタンDIAD=アゾジカルボン酸ジイソプロピルDIBAL=水素化ジイソブチルアルミニウムDIPEA=ジイソプロピルエチルアミンDMAP=ジメチルアミノピリジンDMF=ジメチルホルムアミドDMSO=ジメチルスルホキシドDTT=ジチオスレイトールEDC=二塩化エチレンeq.=当量ES/MS=エレクトロスプレー質量分光法Et=エチルEt2O=ジエチルエーテルEt3N=トリエチルアミンEtOAc=酢酸エチルEtOH=エタノールg=グラムGCMS=ガスクロマトグラフィー質量分光法h=時間HOAT=1-ヒドロキシ-7-アザベンゾトリアゾールHPLC=高速液体クロマトグラフィーkg=キログラムL=リットルLCMS=液体クロマトグラフィー質量分光法LiHMDS=リチウムヘキサメチルジシラジドM=モルm=メートルm/z=質量/電荷比MeOH=メタノールmg=ミリグラムmin=分間ml=ミリリットルmM=ミリモルmm=ミリメートルmM=ミリモルmmol=ミリモルmol=モルN=ノルマルnm=ナノメートルNMR=核磁気共鳴PTFE=テフロン登録商標テトラフルオロエチレンPyBOP=ベンゾトリアゾール-1-イル-オキシ-トリスピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェートroomtemperatureまたはr.t.=室温sat.=飽和TEA=トリエチルアミンTFA=トリフルオロ酢酸THF=テトラヒドロフランTMS=テトラメチルシランTMSCl=塩化トリメチルシリル実施例1次式の本発明の化合物の調製ここで、R1は、本明細書中で定義したとおりである。工程A:ケト-エステルの合成ここで、R1は、本明細書中で定義したとおりである。適当なN-Boc-酸1-14.0mmolのEtOH10mL撹拌溶液をCs2CO32.0mmolで処理した。45分後、減圧下にてEtOHを除去した。残留しているセシウム塩をDMF15mLに再溶解し、次いで、適当なα-ハロ-ケトン1-2例えば、2-ブロモアセトフェノン4.0mmolで処理し、そして室温で、反応が完結するまで、撹拌した。その反応混合物をEtOAcとH2Oの間で分配し、そして有機物を分離し、次いで、H2O×3、ブライン×3で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、ケト-エステル1-3を得、これは、次の工程で直接使用するのに十分に純粋であった。工程B:フェニル-イミダゾールの形成ケト-エステル1-34.0mmolのキシレン40mL撹拌溶液に、酢酸アンモニウム20mmolを加えた。ディーンスタークトラップを取り付け、その反応物を140°Cまで加熱した。一旦、反応が完結すると、その混合物を室温まで冷却させ、次いで、EtOAcとNaHCO3飽和水溶液の間で分配した。有機物を分離し、次いで、NaHCO3飽和水溶液×2、H2O×3、ブライン×3で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、フェニルイミダゾール1-4を得、これは、次の工程で直接使用するのに十分に純粋であった。工程C:フェニルイミダゾールのベンジル化イミダゾール1-44.0mmolおよびK2CO38.0mmolのDMF10mL撹拌溶液/懸濁液に、ベンジル化剤例えば、臭化ベンジル4.40mmolを加えた。一旦、反応が完結すると、その混合物をEtOAcとH2Oの間で分配した。有機層を分離し、そしてH2O×3、ブライン×3で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、粗ベンジル化フェニルイミダゾール1-6を得た。次いで、粗反応物質を結晶化してEtOAc、ヘキサン、純粋な生成物を得た。そのレギオ化学的regiochemical結果は、1HNMRで確認した。工程D:遊離アミンの脱保護Boc-保護アミン1-61.0mmolを、CH2Cl25mL中の10TFAで処理した。一旦、反応が完結すると、その反応物を真空中で濃縮し、次いで、EtOAcとNaHCO3飽和水溶液の間で分配した。有機物を分離し、次いで、NaHCO3飽和水溶液×2、H2O×2、ブライン×2で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、フェニルイミダゾール遊離アミン1-7を得、これは、次の工程で直接使用するのに十分に純粋であった。工程E:還元アミノ化アミン1-71.0mmolおよび適当なアルデヒド1-8例えば、2-3-オキソプロピルベンゾ[c]アゾリン-1,3-ジオン1.0mmolのCH2Cl27mL撹拌溶液に、AcOH1.0mmolを加えた。その混合物を5分間撹拌させておいた後、トリス-アセトキシ水素化ホウ素ナトリウム1.10mmolを加えた。一旦、反応が完結すると、この混合物を真空中で濃縮し、EtOAcと2MNa2CO3水溶液の間で分配した。有機物を分離し、次いで、2MNa2CO3水溶液×2、H2O×2、ブライン×2で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、生成物1-9を得、これを逆相分取HPLCで精製するか、または、さらに普通には、次の工程で直接使用するのに十分に純粋であった。工程F:アシル化アミン1-91.0mmolのCH2Cl26mL撹拌溶液に、Et3N2.0mmolを加え、続いて、適当な酸塩化物1-10例えば、塩化ベンゾイル1.0mmolを加えた。一旦、反応が完結すると、この混合物をCH2Cl2とNaHCO3飽和水溶液の間で分配した。有機物を分離し、そしてH2O×2、ブライン×2で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、生成物1-11を得た。工程G:最終的な脱保護フタルイミド化合物1-120.3mmolのEtOH1.5mL非撹拌溶液に、無水ヒドラジン1.5mmolを加えた。一旦、反応が完結すると、その反応物を濾過し、そして濾液を減圧下にて蒸発させて、表題化合物を得、これを、逆相分取HPLCで精製して、純粋な生成物1-13を得た。実施例2N-[2S-3-アミノ-2-ヒドロキシプロピル]-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド化合物175の調製工程A:ケト-エステルの合成適当なN-Boc-酸4.0mmol、化合物2-1、第三級ブチルグリシンのEtOH10mL撹拌溶液を、Cs2CO32.0mmolで処理した。45分後、減圧下にてEtOHを除去した。残留しているセシウム塩をDMF15mLに再溶解し、次いで、適当なα-ハロ-ケトン例えば、2-ブロモアセトフェノン4.0mmolで処理し、そして室温で、反応が完結するまで、撹拌した。その反応混合物をEtOAcとH2Oの間で分配し、そして有機物を分離し、次いで、H2O×3、ブライン×3で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、ケト-エステル2-2を得、これは、次の工程で直接使用するのに十分に純粋であった。工程B:フェニル-イミダゾールの形成ケト-エステル2-24.0mmolのキシレン40mL撹拌溶液に、酢酸アンモニウム20mmolを加えた。ディーンスタークトラップを取り付け、その反応物を140°Cまで加熱した。一旦、反応が完結すると、その混合物を室温まで冷却し、次いで、EtOAcとNaHCO3飽和水溶液の間で分配した。有機物を分離し、次いで、NaHCO3飽和水溶液×2、H2O×3、ブライン×3で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、フェニルイミダゾール2-3を得、これは、次の工程で直接使用するのに十分に純粋であった。工程C:フェニルイミダゾールのベンジル化イミダゾール2-34.0mmolおよびK2CO38.0mmolのDMF10mL撹拌溶液/懸濁液に、ベンジル化剤例えば、臭化ベンジル4.40mmolを加えた。一旦、反応が完結すると、その混合物をEtOAcとH2Oの間で分配した。有機層を分離し、そしてH2O×3、ブライン×3で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、粗ベンジル化フェニルイミダゾールを得た。次いで、粗反応物質を結晶化してEtOAc、ヘキサン、純粋な生成物2-4を得た。工程D:遊離アミンの脱保護Boc-保護アミン2-41.0mmolを、CH2Cl25mL中の10TFAで処理した。一旦、反応が完結すると、その反応物を真空中で濃縮し、次いで、EtOAcとNaHCO3飽和水溶液の間で分配した。有機物を分離し、次いで、NaHCO3飽和水溶液×2、H2O×2、ブライン×2で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、フェニルイミダゾール遊離アミン2-5を得、これは、次の工程で直接使用するのに十分に純粋であった。工程E:アルデヒドの合成Cbz保護アミノアルコール2-612.25mmolのアセトン50mL撹拌溶液に、ジメトキシプロパン24.5mmolを加え、続いて、BF3エーテラート20μL、触媒量を加えた。16時間後、ジメトキシプロパン80.6mmolを追加し、そして撹拌をさらに16時間継続した。次いで、その混合物を減圧下にて濃縮し、次いで、EtOAcとNaHCO3飽和水溶液の間で分配した。有機物を分離し、次いで、NaHCO3飽和水溶液×2、H2O×2、ブライン×2で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、粗化合物を得た。シリカゲルクロマトグラフィーで精製すると、エステル生成物2-7が得られた。工程F:アルデヒドへのDIBAL還元エステル2-75.11mmolのトルエン25mL冷却-78°C撹拌溶液に、DIBAL-H6.64mmolを滴下した。3時間後、その反応物を、NH4Cl飽和水溶液40mLを慎重に加えることにより、クエンチした。その混合物をEtOAcで希釈し、有機相を分離し、EtOAc水溶液×2で抽出した。有機物を合わせ、次いで、10ロシェル塩×3、H2O×1、ブライン×3で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、粗アルデヒド2-8を得、これを、還元アミノ化で、直接使用した。工程G:側鎖を取り付けるための還元アミノ化工程Dから得たR-アミン2-51.15mmolおよびアルデヒド2-8、1.0mmolのCH2Cl210mL撹拌溶液に、AcOH1.15mmolを加え、続いて、トリス-アセトキシ水素化ホウ素ナトリウム1.28mmolを加えた。一旦、反応が完結すると、この混合物を真空中で濃縮し、EtOAcと1MNaOHの間で分配した。有機物を分離し、次いで、1MNaOH×2、H2O×1、ブライン×2で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、粗生成物2-9を得、これを、次の工程で、直接使用した。工程H:アシル化アミン2-90.25mmolのCH2Cl22mL撹拌溶液に、DIPEA0.5mmolを加え、続いて、適当な酸塩化物例えば、塩化ベンゾイル0.27mmolを加えた。一旦、反応が完結すると、この混合物をCH2Cl2とNaHCO3飽和水溶液の間で分配した。有機物を分離し、H2O×2、ブライン×2で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、生成物2-10を得、これを、次の工程で、直接使用した。工程I:最終的な脱保護工程Hから得たCbz-保護アミン2-100.25mmolのMeOH溶液を、触媒量の10Pd/Cの存在下にて、水素雰囲気下にて、水素化した。2時間後、その溶液を濾過しセライト、次いで、減圧下にて濃縮した。残渣を10TFA/CH2Cl25mLで処理した。一旦、反応が完結すると、その反応物を減圧下にて蒸発させて、表題化合物を得、これを、逆相分取HPLCで精製して、表2の純粋な化合物175を得た。実施例3R-9-{R-1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2,2-ジメチル-プロピル}-6-オキサ-2,9-ジアザ-スピロ[4.5]デカン-8-オン化合物404の調製工程A:エノールエーテルの形成DMF60mL中のN-Boc-3-ホルミルピロリジン50mmol、TMSCl125mmolおよびEt3N250mmolの混合物を6時間加熱した。次いで、この混合物をヘキサンで希釈し、そして濾過したセライト。次いで、濾液を減圧下にて蒸発させて、EおよびZ異性体の混合物として、TMSエノールエーテル3-1を得、これを、次の工程で、直接使用した。工程B:アルデヒドの形成TMSエノールエーテル3-13.7mmolのアセトン8mL溶液に、N-メチルモルホリンN-オキシド5.5mmolのH2O1.2mL溶液を加えた。この急速に撹拌した溶液に、OsO40.074mmolを加えた。3時間後、その混合物を、ベンゼン3×5mLと共沸させて、減圧下にて、乾燥状態まで蒸発させて、粗ヒドロキシアルデヒドを得た。シリカゲルクロマトグラフィーで精製すると、純粋なヒドロキシアルデヒド3-2が得られた。工程C:還元アミノ化R-アミン3-30.282mmolおよびアルデヒド3-20.3mmolのCH2Cl23mL撹拌溶液に、AcOH0.31mmolを加え、続いて、トリス-アセトキシ水素化ホウ素ナトリウム0.31mmolを加えた。適当にフルオロ置換した出発物質を使用して、実施例1と類似の様式で、化合物3-3を合成した。18時間後、トリス-アセトキシ水素化ホウ素ナトリウム0.157mmolを追加した。一旦、反応が完結すると、この混合物を真空中で濃縮し、EtOAcと1MNaOHの間で分配した。有機物を分離し、次いで、1MNaOH×2、H2O×1、ブライン×2で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、粗生成物を得た。シリカゲルクロマトグラフィーで精製すると、単一のジアステレオマー3-4が得られたが、それが、R,Rジアステレオマーであるか、R,Sジアステレオマーであるかは未知であった。工程D:5,6-スピロ化合物の環化アミノアルコール3-40.115mmolのCH2Cl21.0mL撹拌溶液に、DIPEA0.575mmolを加え、続いて、塩化クロロアセチル0.127mmolを加えた。1時間後、塩化クロロアセチル0.075mmolを追加し、続いて、DIPEA0.287mmolを追加した。一旦、反応が完結すると、その混合物を減圧下にて蒸発させて、スピロ化合物3-5を得、これを、次の工程で、直接使用した。工程E:最終的な脱保護Boc-保護アミン3-50.115mmolを10TFA/CH2Cl23mLで処理した。一旦、反応が完結すると、その反応物を減圧下にて蒸発させて、表題化合物を得、これを、逆相分取HPLCで精製して、表3の純粋な化合物404を得た。実施例4N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3S-3-フルオロピロリジン-3-イル]メチル}-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド化合物257およびN-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-{[3R-3-フルオロピロリジン-3-イル]メチル}-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド化合物258の調製工程A実施例3の工程Aから得たTMSエノールエーテル3-142mmolのCH3CN400mL溶液に、SelectFluor登録商標これは、AirProductsandChemicals,Inc.から市販されている43.2mmolを加えた。一旦、反応が完結すると、その混合物を減圧下にて蒸発させ、そして残留している固形/油状物をEt2O×5で抽出した。エーテル抽出物を減圧下にて蒸発させて、粗アルデヒドを得た。シリカゲルクロマトグラフィーで精製すると、所望のアルデヒド4-1が得られた。工程B:還元アミノ化R-アミン2-52.0mmolおよびアルデヒド4-12.2mmolのCH2Cl220mL撹拌溶液に、AcOH2.0mmolを加え、続いて、トリス-アセトキシ水素化ホウ素ナトリウム3.0mmolを加えた。19時間後、トリス-アセトキシ水素化ホウ素ナトリウム1.0mmolを追加した。一旦、反応が完結すると、この混合物を真空中で濃縮し、EtOAcと1MNaOHの間で分配した。有機物を分離し、次いで、1MNaOH×2、H2O×1、ブライン×2で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、粗生成物を得た。シリカゲルクロマトグラフィーで精製すると、R,RおよびR,Sジアステレオマーの混合物として、アミン4-2が得られた。工程C:アシル化Rアミン4-20.069mmolのTHF0.5mL溶液に、DIPEA0.138mmolを加え、続いて、塩化1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボニル0.076mmolを加えた。その混合物を、50°Cで、加熱した。一旦、反応が完結すると、この混合物を真空中で濃縮し、次いで、逆相分取HPLCで精製し、これを、分離して、R,R4-4およびR,S4-3ジアステレオマーを得た。工程D:最終的な脱保護Boc-保護アミン4-30.004mmolを10TFA/CH2Cl21mLで処理した。一旦、反応が完結すると、その反応物を減圧下にて蒸発させて、そして逆相分取HPLCで精製して、表2の純粋な化合物257を得た。工程Dにおいて、出発物質として、47を使用して、類似の手順を使用して、表2の化合物258図示せずを合成した。実施例55S-3-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-1-オキサ-3,7-ジアザスピロ[4.4]ノナン-2-オン化合物319および5R-3-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-1-オキサ-3,7-ジアザスピロ[4.4]ノナン-2-オン化合物320の調製工程Aアミノアルコール5-10.96mmolのDMF0.4mL撹拌溶液に、イミダゾール0.482mmol、DMAP触媒量およびTMSClを加えた。一旦、反応が完結すると、その混合物をEtOAcとNaHCO3飽和水溶液の間で分配した。有機物を分離し、次いで、NaHCO3飽和水溶液×2、H2O×1、ブライン×2で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、粗生成物を得た。シリカゲルクロマトグラフィーで精製すると、シリルエーテル5-2が得られた。工程B:5,5-スピロ化合物の環化シリルエーテル5-20.073mmolのCH2Cl20.8mL溶液に、DIPEA0.876mmolを加え、続いて、ホスゲン0.584mmolを加えた。一旦、反応が完結すると、この混合物を真空中で濃縮し、次いで、逆相分取HPLCで精製し、R,RおよびR,Sジアステレオマーの混合物として、純粋なスピロ化合物5-3を得た。工程C:最終的な脱保護Boc-アミン5-30.0135mmolを10TFA/CH2Cl20.3mLで処理した。一旦、反応が完結すると、その反応物を減圧下にて蒸発させて、そして逆相分取HPLCで精製して、分離された320R,Rおよび319R,Sジアステレオマーを得た。実施例6N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2-メチルプロピル]-4-メチルベンズアミド化合物1の調製工程A:ケトエステルの合成D-Boc-バリン4.605mmolのEtOH10mL撹拌溶液を、Cs2CO30.75g、2.30mmolで処理した。45分後、減圧下にてEtOHを除去した。残留しているセシウム塩をDMF15mLに再溶解し、次いで、2-ブロモアセトフェノン0.916g、4.605mmolで処理し、そして室温で、反応が完結するまで、撹拌した。その反応混合物をEtOAcとH2Oの間で分配し、そして有機物を分離し、次いで、H2O×3、ブライン×3で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、ケト-エステル6-1を得、これは、次の工程で直接使用するのに十分に純粋であった。工程B:フェニル-イミダゾールの合成工程Aから得た生成物であるケトエステル6-11.589g、4.743mmolのキシレン50mL撹拌溶液に、酢酸アンモニウム1.82g、23.7mmolを加えた。ディーンスタークトラップを取り付け、その反応物を140°Cまで加熱した。一旦、反応が完結すると、その混合物を室温まで冷却させ、次いで、EtOAcとNaHCO3飽和水溶液の間で分配した。有機物を分離し、次いで、NaHCO3飽和水溶液×2、H2O×3、ブライン×3で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、フェニルイミダゾール6-2を得、これは、次の工程で直接使用するのに十分に純粋であった。工程C:フェニルイミダゾールのベンジル化工程Bから得た生成物である化合物6-21.00g、3.17mmolおよびK2CO30.876g、6.34mmolのDMF10mL撹拌溶液/懸濁液に、臭化ベンジル0.415mL、3.49mmolを加えた。一旦、反応が完結すると、その混合物をEtOAcとH2Oの間で分配した。有機層を分離し、そしてH2O×3、ブライン×3で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、粗ベンジル化フェニルイミダゾールを得た。次いで、粗反応物質を結晶化してEtOAc、ヘキサン、純粋な生成物である化合物6-3を得た。そのレギオ化学的結果は、1HnOeNMRで確認した。工程D:遊離アミンの脱保護工程Cから得たBoc-保護アミン化合物6-30.406g、1.0mmolを、CH2Cl25mL中の10TFAで処理した。一旦、反応が完結すると、その反応物を真空中で濃縮し、次いで、EtOAcとNaHCO3飽和水溶液の間で分配した。有機物を分離し、次いで、NaHCO3飽和水溶液×2、H2O×2、ブライン×2で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、フェニルイミダゾール遊離アミン化合物6-4を得、これは、次の工程で直接使用するのに十分に純粋であった。工程E:還元アミノ化工程Dから得たアミン6-459mg、0.193mmolおよび2-3-オキソプロピルベンゾ[c]アゾリン-1,3-ジオン39mg、0.193mmolのCH2Cl21.5mL撹拌溶液に、AcOH11μL、0.193mmolを加えた。その混合物を5分間撹拌させておいた後、トリス-アセトキシ水素化ホウ素ナトリウム45mg、0.212mmolを加えた。1時間後、この混合物を真空中で濃縮し、EtOAcと2MNa2CO3水溶液の間で分配した。有機物を分離し、次いで、2MNa2CO3水溶液×2、H2O×2、ブライン×2で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、生成物6-5を得、これは、次の工程で直接使用するのに十分に純粋であった。工程F:アシル化工程Eから得たアミン6-542mg、0.085mmolのCH2Cl21.2mL撹拌溶液に、DIPEA30μL、0.170mmolを加え、続いて、塩化p-トルオイル12.4L、1.0mmolを加えた。一旦、反応が完結すると、この混合物をCH2Cl2とNaHCO3飽和水溶液の間で分配した。有機物を分離し、そしてH2O×2、ブライン×2で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、生成物6-6を得、これは、次の工程で直接使用するのに十分に純粋であった。工程G:最終的な脱保護工程Fから得たフタルイミド化合物6-652mg、0.085mmolのEtOH1.5mL非撹拌溶液に、無水ヒドラジン26μL、0.85mmolを加えた。一旦、反応が完結すると、その反応物を濾過し、そして濾液を減圧下にて蒸発させて、表題化合物を得、これを、逆相分取HPLCで精製して、表1の純粋な生成物1を得た。実施例7N-3-アミノプロピル-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド化合物99の調製工程A:ケトエステルの合成N-Boc-酸10.0g、43.2mmol、1.0当量のEtOH150mL撹拌溶液をCs2CO37.04g、21.6mmol、0.5当量で処理した。45分後、減圧下にてEtOHを除去した。残留しているセシウム塩をDMF150mLに再溶解し、次いで、2-ブロモアセトフェノン8.60g、43.2mmol、1.0当量で処理し、そして室温で、1時間撹拌した。その反応混合物をEtOAcとH2Oの間で分配し、そして有機物を分離し、次いで、H2O×3、ブライン×3で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、ケト-エステル2-2を得、これは、次の工程で直接使用するのに十分に純粋であった。工程B:フェニルイミダゾールの形成工程Aから得たケト-エステル2-215.1g、43.2mmol、1.0当量のキシレン500mL撹拌溶液に、酢酸アンモニウム16.6g、216.2mmol、5.0当量を加えた。ディーンスタークトラップを取り付け、その反応物を、1時間にわたって、140°Cまで加熱した。一旦、反応が完結すると、その混合物を室温まで冷却させ、次いで、EtOAcとNaHCO3飽和水溶液の間で分配した。有機物を分離し、次いで、NaHCO3飽和水溶液×2、H2O×3、ブライン×3で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、フェニルイミダゾール2-3を得、これは、次の工程で直接使用するのに十分に純粋であった。工程C:ベンジル化工程Bから得たイミダゾール2-314.26g、43.2mmol、1.0当量およびK2CO312.00g、86.4mmol、2.0当量のDMF150mL撹拌溶液/懸濁液に、臭化ベンジル5.65mL、47.53mmol、1.1当量を加えた。その反応物を、室温で、12時間撹拌した。一旦、反応が完結すると、その混合物をEtOAcとH2Oの間で分配した。有機層を分離し、そしてH2O×3、ブライン×3で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、粗ベンジル化フェニルイミダゾール2-4を得、これは、次の工程に直接移すのに十分に純粋であった。工程D:遊離アミンの脱保護工程Cから得たBoc-保護アミン2-45.0g、11.93mmolを、CH2Cl235mL中の15TFAで処理した。一旦、反応が完結すると、その反応物を真空中で濃縮し、次いで、EtOAcとNaHCO3飽和水溶液の間で分配した。有機物を分離し、次いで、NaHCO3飽和水溶液×2、H2O×2、ブライン×2で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、フェニルイミダゾール遊離アミン2-5を得、これは、次の工程で直接使用するのに十分に純粋であった。工程E:還元アミノ化工程Dから得たアミン2-51.00g、3.13mmol、1.0当量および2-3-オキソプロピルベンゾ[c]アゾリン-1,3-ジオン250.51g、2.51mmol、1.0当量のCH2Cl210mL撹拌溶液に、AcOH0.18mL、3.13mmol、1.0当量を加えた。その混合物を5分間撹拌させておいた後、トリス-アセトキシ水素化ホウ素ナトリウム0.73g、3.44mmol、1.1当量を加えた。一旦、反応が完結すると、この混合物を真空中で濃縮し、EtOAcと2MNa2CO3水溶液の間で分配した。有機物を分離し、次いで、2MNa2CO3水溶液×2、H2O×2、ブライン×2で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、生成物7-1を得、これは、次の工程で直接使用するのに十分に純粋であった。工程F:アシル化工程Eから得たアミン7-10.04g、0.08mmol、1.0当量のCH2Cl20.3mL撹拌溶液に、この酸0.024g、0.17mmol、2.2当量、HOAT0.24g、0.17mmol、2.2当量、およびTEA0.05mL、0.33mmol、4.2当量を加えた。5分後、EDC0.04g、0.18mmol、2.3当量を加え、その反応物を、24時間にわたって、55°Cまで加熱した。この混合物をCH2Cl2とNaHCO3飽和水溶液の間で分配した。有機物を分離し、そしてH2O×2、ブライン×2で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、生成物7-2を得た。工程G:99の合成工程Fから得たフタルイミド化合物7-20.02g、0.03mmol、1.0当量のEtOH0.1mL非撹拌溶液に、無水ヒドラジン0.005g、0.15mmol、5.0当量を加えた。一旦、反応が完結すると、その反応物を濾過し、そして濾液を減圧下にて蒸発させて、表題化合物を得、これを、逆相分取HPLCで精製して、純粋な生成物99を得た。実施例8N-3-アミノプロピル-N-{1R-1-[1-ベンジル-4-3-クロロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-2-メチルプロピル}-1,5-ジメチル-1H-ピラゾール-3-カルボキサミド化合物71の調製工程A:ケトエステルの合成N-Boc-酸8.0g、36.8mmol、1.0当量のEtOH130mL撹拌溶液を、Cs2CO36.0g、18.4mmol、0.5当量で処理した。45分後、減圧下にてEtOHを除去した。残留しているセシウム塩をDMF130mLに再溶解し、次いで、クロロ置換2-ブロモアセトフェノン8.60g、36.84mmol、1.0当量で処理し、そして室温で、1時間撹拌した。その反応混合物をEtOAcとH2Oの間で分配し、そして有機物を分離し、次いで、H2O×3、ブライン×3で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、ケト-エステル8-1を得、これは、次の工程で直接使用するのに十分に純粋であった。工程B:フェニル-イミダゾールの形成工程Aから得たケト-エステル8-113.5g、36.8mmol、1.0当量のキシレン450mL撹拌溶液に、酢酸アンモニウム14.2g、185.0mmol、5.0当量を加えた。ディーンスタークトラップを取り付け、その反応物を、1時間にわたって、140°Cまで加熱した。一旦、反応が完結すると、その混合物を室温まで冷却させ、次いで、EtOAcとNaHCO3飽和水溶液の間で分配した。有機物を分離し、次いで、NaHCO3飽和水溶液×2、H2O×3、ブライン×3で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、フェニルイミダゾール8-2を得、これは、次の工程で直接使用するのに十分に純粋であった。工程C:ベンジル化工程Bから得たイミダゾール8-212.85g、36.8mmol、1.0当量およびK2CO310.17g、73.6mmol、2.0当量のDMF122mL撹拌溶液/懸濁液に、臭化ベンジル5.20mL、40.49mmol、1.1当量を加えた。反応物を、室温で、12時間撹拌した。一旦、反応が完結すると、その混合物をEtOAcとH2Oの間で分配した。有機層を分離し、そしてH2O×3、ブライン×3で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、粗ベンジル化フェニルイミダゾール8-3を得、これは、次の工程に直接移すのに十分に純粋であった。工程D:アミンの脱保護工程Cから得たBoc-保護アミン8-35.0g、11.40mmolを、CH2Cl235mL中の15TFAで処理した。一旦、反応が完結すると、その反応物を真空中で濃縮し、次いで、EtOAcとNaHCO3飽和水溶液の間で分配した。有機物を分離し、次いで、NaHCO3飽和水溶液×2、H2O×2、ブライン×2で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、フェニルイミダゾール遊離アミン8-4を得、これは、次の工程で直接使用するのに十分に純粋であった。工程E:還元アミノ化工程Dから得たアミン8-43.86g、11.40mmol、1.0当量および2-3-オキソプロピルベンゾ[c]アゾリン-1,3-ジオン2.31g、11.40mmol、1.0当量のCH2Cl240mL撹拌溶液に、AcOH0.65mL、11.40mmol、1.0当量を加えた。その混合物を5分間撹拌させておいた後、トリス-アセトキシ水素化ホウ素ナトリウム2.65g、12.52mmol、1.1当量を加えた。一旦、反応が完結すると、この混合物を真空中で濃縮し、EtOAcと2MNa2CO3水溶液の間で分配した。有機物を分離し、次いで、2MNa2CO3水溶液×2、H2O×2、ブライン×2で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、生成物8-5を得、これは、次の工程で直接使用するのに十分に純粋であった。工程F:アシル化工程Eから得たアミン8-50.05g、0.10mmol、1.0当量のCH2Cl20.3mL撹拌溶液に、この酸0.02g、0.11mmol、1.0当量、HOAT0.15g、0.10mmol、1.0当量、およびTEA0.03mL、0.20mmol、2.1当量を加えた。5分後、EDC0.22g、0.20mmol、2.0当量を加え、その反応物を、24時間にわたって、55°Cまで加熱した。この混合物をCH2Cl2とNaHCO3飽和水溶液の間で分配した。有機物を分離し、そしてH2O×2、ブライン×2で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、生成物8-6を得た。工程G:アミンの脱保護工程Fから得たフタルイミド化合物8-60.01g、0.02mmol、1.0当量のEtOH0.6mL非撹拌溶液に、無水ヒドラジン0.003g、0.10mmol、5.0当量を加えた。一旦、反応が完結すると、その反応物を濾過し、そして濾液を減圧下にて蒸発させて、表題化合物を得、これを、逆相分取HPLCで精製して、純粋な生成物71を得た。実施例9中間体3-ホルミル-ヒドロキシピロリジン-1-カルボン酸3R,4S-第三級ブチルの合成表題化合物は、本発明の化合物を合成する際の中間体として、有用である。工程A2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1-カルボン酸第三級ブチル5.0g29.5mmolおよび3-クロロ過安息香酸11.7g67.9mmolを、DCM70mL中で、窒素下にて、周囲温度で、20時間撹拌した。その反応混合物に過剰の1NNaOHを加え、そして得られた溶液を、DCM3×を使用して、抽出した。有機層を合わせ、MgSO4で乾燥し、そして真空中で溶媒を除去して、黄色油状物として、5.2g28.1mmol、95の9-1を得た。工程B無水THF50mL中の化合物9-14.3g、23.3mmolおよびCuCN0.21g、2.33mmolを-78°Cまで冷却した。臭化ビニルマグネシウム73.3mmolを滴下し、そして得られた溶液を、7時間の時間にわたって、周囲温度まで温めておいた。その反応を薄層クロマトグラフィーでモニターし、生成物を1:2の酢酸エチルおよびヘキサンから溶出し、そしてニンヒドリンで染色した。この反応物を飽和NH4Clでクエンチし、そして酢酸エチル3×で抽出した。合わせた有機層をMgSO4で乾燥し、次いで、真空中で溶媒を除去して、黄褐色油状物として、4.75g22.3mmol、96の9-2を得た。工程C9-22.0g、9.4mmolをTHF20mLおよびH2O10mLに溶解し、続いて、NaIO43.51g、16.4mmolおよび四酸化オスミウム0.23mLを加えた。その反応物を、窒素下にて、周囲温度で撹拌して、30分後、白色沈殿物を得た。その反応を薄層クロマトグラフィーでモニターし、生成物を1:1の酢酸エチルおよびヘキサンから溶出し、そしてニンヒドリンで染色した。この反応は、およそ8時間後に完結した。その反応混合物に過剰のH2Oを加え、そして得られた溶液を、酢酸エチル3×を使用して、抽出した。合わせた有機層を飽和NaHCO3およびブラインで洗浄し、MgSO4で乾燥し、そして真空中で溶媒を除去し、黄褐色発泡体として、1.35g6.3mmol、67の9-3を得た。還元アミノ化工程における中間体として、中間体9-3を使用して、実施例6、7および8と類似の手順を使用して、化合物297、298、299、300、307、308、309、310、326および327を合成した。実施例10N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3R-3,5-ジアミノ-5-オキソペンチル]ベンズアミド化合物100の調製工程A:チオ-エステルの合成Boc-L-β-ホモアスパラギン10-18.0mmolおよびエタンチオール16mmolのDMF10mL撹拌溶液に、1,3-ジシクロヘキシルカルボジイミド8.8mmolおよびDMAP0.8mmolを加えた。その反応物を、室温で、反応が完結するまで、撹拌した。沈殿物を濾過し、そして酢酸エチルで洗浄した。有機物を合わせ、そして濃縮した。酢酸エチルを使うシリカゲルカラムで分離すると、所望のチオエステル10-2が得られた。工程B:アルデヒドの合成アセトン1mL中のエチルチオエステル10-20.1mmolおよび炭素上10Pd20molの撹拌混合物に、アルゴン雰囲気下にて、室温で、Et3SiH4.4mmolを加えた。その反応が約30分間で完結するまで、室温で、撹拌を継続した。触媒をセライトで濾過して除き、そしてアセトンで洗浄した。減圧下にて蒸発させると、アルデヒド10-3が生成し、これを、次の工程で、直接使用した。工程C:側鎖を取り付けるための還元アミノ化上記実施例2から得たアミン2-51.0mmolのCH2Cl2撹拌溶液に、適当なアルデヒド10-31.0mmol7mLを加えた。その混合物を5分間撹拌させておいた後、トリス-アセトキシ水素化ホウ素ナトリウム1.0mmolを加えた。一旦、反応が完結すると、この混合物を真空中で濃縮し、EtOAcと2MNa2CO3水溶液の間で分配した。有機物を分離し、次いで、2Maq.Na2CO3×2、H2O×2、ブライン×2で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、生成物10-4を得、これを、次の工程で、直接使用した。工程D:アシル化アミン10-41.0mmolのCH2Cl26mL撹拌溶液に、Et3N2.0mmol、DMAP10.1mmolを加え、続いて、塩化ベンゾイル1.0mmolを加えた。一旦、反応が完結すると、この混合物をCH2Cl2とNaHCO3飽和水溶液の間で分配した。有機物を分離し、そしてH2O×2、ブライン×2で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、生成物10-5を得、これを、逆相HPLCでさらに精製した。E:最終的な脱保護Boc保護化合物10-5を、30分間にわたって、ジオキサン中のHCl4N、10当量で処理し、そして溶媒を除去して、HCl塩として、最終生成物100を得た。実施例11N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]-N-[3-1H-イミダゾール-2-イルプロピル]ベンズアミド化合物113の調製3-1H-イミダゾール-2-イル-プロピオン酸からチオールエステルを製造する手順と類似の手順を使用し、次いで、アルデヒドに還元した。還元アミノ化に続いて、アシル化して、次のスキームで示すように、最終化合物113を形成した。工程A:アルデヒドの形成実施例10、工程AおよびBで記述した様式と類似の様式で、化合物11-2を合成した。工程B:アミノ化およびアシル化実施例10、工程C、DおよびEの手順と類似の手順を使用して、化合物11-4を合成した。実施例12N-{3-[アミノアセチルアミノ]プロピル}-N-[1R-1-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル]ベンズアミド化合物101の調製工程A:アミノ酸カップリング適当なN-Boc-酸例えば、N-Boc-グリシン0.15mmolおよびフェニルイミダゾールアミン化合物230.1mmolのTHF3mL撹拌溶液を、PyBOP0.15mmolおよびEt3N0.3mmolで処理した。実施例1で記述した方法を使用して、化合物23を調製した。その反応物を、室温で、完結するまで撹拌し、そして減圧下にて蒸発させた。シリカゲルカラムで精製すると、保護アミン12-1が得られた。工程B:最終的な脱保護Boc保護化合物12-1を、ジオキサン中のHCl4N、10当量で処理した。一旦、反応が完結すると、溶媒を除去して、最終生成物である化合物101を得、これを、逆相分取HPLCで精製した。類似の様式を使用して、次の化合物を合成した:実施例13本発明のカルボキシルおよびカルボキシルエステル含有化合物の調製アミン230.1mmolの撹拌溶液に、CH2Cl21mL中の適当なアルデヒド例えば、グリオキシル酸0.1mmolを加えた。その混合物を5分間撹拌させておいた後、トリス-アセトキシ水素化ホウ素ナトリウム0.1mmolを加えた。一旦、反応が完結すると、この混合物を濃縮し、そして逆相分取HPLCで精製して、TFA塩として、表題化合物13-1が得られた。この手順を使用して、次の化合物を調製した:実施例141-ベンジル-6-1-ベンジル-4-フェニル-1H-イミダゾール-2-イルピペリジン-2-オン化合物114の調製工程A:ラクタムの形成DL-α-アミノアジピン酸水和物14-12g、11mmolを2MNaOH11mL、22mmolに溶解した。ベンズアルデヒド1.4mL、11mmolをエタノール3.0mLに溶解し、この溶液を第一溶液に加えた。10分後、その混合物を0°Cまで冷却し、そして水素化ホウ素ナトリウム0.13g、3.3mmolを加えた。1時間後、この反応は、LCMSでモニターしたとき、完結していた。この溶液をエーテルの20mL部分で3回抽出し、濃HClでpH2まで酸性化し、そして得られた沈殿物を濾過して、白色固形物を得た。この固形物を最小量のアセトニトリル1mLで1回洗浄し、そしてエーテルで3回洗浄した。この粗固形物をエタノール55mLに溶解し、その溶液を一晩還流した。この溶液を蒸発させて、ラクタム生成物14-2を得た。工程B:ケトエステルの形成ラクタム酸14-24.0mmolのEtOH10mL撹拌溶液を、Cs2CO32.0mmolで処理した。45分後、減圧下にてEtOHを除去した。残留しているセシウム塩をDMF15mLに再溶解し、次いで、2-ブロモアセトフェノン4.0mmolで処理し、そして室温で、反応が完結するまで、撹拌した。その反応混合物をEtOAcとH2Oの間で分配し、そして有機物を分離し、H2O×3、ブライン×3で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させた。残渣をシリカゲルカラムで精製して、ケトエステル14-3を得た。工程C:フェニル-イミダゾールの形成ケト-エステル14-34.0mmolのキシレン40mL撹拌溶液に、酢酸アンモニウム20mmolを加え、ディーンスタークトラップを取り付け、その反応物を140°Cまで加熱した。一旦、反応が完結すると、その混合物を室温まで冷却し、次いで、EtOAcとNaHCO3飽和水溶液の間で分配した。有機物を分離し、次いで、NaHCO3飽和水溶液×2、H2O×3、ブライン×3で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、フェニルイミダゾールを得、これを、シリカゲルカラムで精製して、表題化合物14-4を得た。イミダゾール14-44.0mmolおよびK2CO38.0mmolのDMF10mL撹拌懸濁液に、ベンジル化剤である臭化ベンジル4.40mmolを加えた。一旦、反応が完結すると、その混合物をEtOAcとH2Oの間で分配した。有機層を分離し、そしてH2O×3、ブライン×3で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、粗ベンジル化フェニルイミダゾール114を得た。次いで、粗反応物質をシリカゲルカラムまたは逆相HPLCで精製した。類似の手順を使用して、次の化合物も調製した。実施例15N-3-アミノ-プロピル-N-{1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-1-メチル-エチル}-2-メトキシ-アセトアミド化合物393の調製工程A:第三級ブトキシ-N-{1-[4-3-フルオロフェニル-イミダゾール-2-イル]-イソプロピル}カルボキサミドの合成N,N-ジメチルホルムアミド中の2-[第三級ブトキシカルボニルアミノ]-2-メチルプロパン酸1当量に炭酸アンモニウム1当量を加え、その混合物を、10分間にわたって、110°Cに加熱した。この反応混合物を60°Cまで冷却し、そこに、2-ブロモ-1-3-フルオロフェニルエタン-1-オン0.2当量を加え、その混合物を、3時間にわたって、125°Cまで加熱した。LCMSにより、第三級ブトキシ-N-{1-[4-3-フルオロフェニル-イミダゾール-2-イル]-イソプロピル}カルボキサミドの形成が明らかとなった。この反応混合物を濃縮し、そして酢酸エチルと水の間で分配した。有機層を分離し、飽和塩化ナトリウム溶液で洗浄し、そして硫酸ナトリウムで乾燥した。得られた粗製物をシリカゲルクロマトグラフィーで精製して、第三級ブトキシ-N-{1-[4-3-フルオロフェニル-イミダゾール-2-イル]-イソプロピル}カルボキサミドを得た。MS:MH=320。工程B:第三級ブトキシ-N{1-[4-3-フルオロフェニル-1-[3-フルオロフェニルメチル]イミダゾール-2-イル]-イソプロピル}カルボキサミドの合成第三級ブトキシ-N-{1-[4-3-フルオロフェニル-イミダゾール-2-イル]-イソプロピル}カルボキサミド1当量および炭酸カリウム2当量のN,N-ジメチルホルムアミド撹拌溶液/懸濁液に、1-ブロモメチル-3-フルオロベンゼン1.1当量を加えた。一旦、反応が完結すると、その混合物を酢酸エチルと水の間で分配した。有機層を分離し、そして水、飽和塩化ナトリウム溶液で洗浄し、次いで、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、粗ベンジル化フェニルイミダゾールを得た。粗反応物質をシリカゲルクロマトグラフィーで精製した。MS:MH=428。工程C:2-{4-3-フルオロフェニル}-1-[3-フルオロフェニルメチル]イミダゾール-2-イル}プロパ-2-イル-アミンの合成第三級ブトキシ-N{1-[4-3-フルオロフェニル-イミダゾール-2-イル]-イソプロピル}カルボキサミド1当量に、塩化メチレン中の10トリフルオロ酢酸を加えた。一旦、反応が完結すると、その混合物を濃縮し、そして飽和炭酸ナトリウムと酢酸エチルの間で分配した。有機層を分離し、そして水、飽和塩化ナトリウム溶液で洗浄し、次いで、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、2-{4-3-フルオロフェニル}-1-[3-フルオロフェニルメチル]イミダゾール-2-イル}プロパ-2-イル-アミンを得た。MS:MH=328。工程D:2-{3-[1-{4-3-フルオロフェニル-1-[3-フルオロフェニルメチル]イミダゾール-2-イル}-イソプロピルアミノ]プロピル}ベンゾ[C]アゾリン-1,3-ジオンの合成2-{4-3-フルオロフェニル}-1-[3-フルオロフェニルメチル]イミダゾール-2-イル}プロパ-2-イル-アミン1当量および2-3-オキソプロピルベンゾ[C]アゾリン-1,3-ジオン1当量の塩化メチレン撹拌溶液に、0°Cで、酢酸1当量を加え、続いて、トリス-アセトキシ水素化ホウ素ナトリウム1.5当量を加えた。一旦、反応が完結すると、この混合物を真空中で濃縮し、酢酸エチルと飽和炭酸水素ナトリウム溶液の間で分配した。有機層を分離し、そして飽和炭酸水素塩および水で洗浄し、続いて、飽和塩化ナトリウム溶液で洗浄し、次いで、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、粗生成物を得、これを、シリカゲルクロマトグラフィーで精製した。MS:MH=515。工程E:N-[3-1,3-ジオキソベンゾ[C]アゾリン-2-イルプロピル]-N-1-{4-3-フルオロフェニル}-1-[3-フルオロフェニルメチル]イミダゾール-2-イル}-イソプロピル-2-メトキシアセトアミドの合成2-{1S-1-フルオロメチル-3[1-{4-3-フルオロフェニル-1-[3-フルオロフェニルメチル]イミダゾール-2-イル}-イソプロピルアミノ]プロピル}ベンゾ{C}アゾリン-1,3-ジオン1当量の塩化メチレン撹拌溶液に、塩化メトキシアセチル3当量およびトリエチルアミン3当量を加えた。一旦、反応が完結すると、この混合物を真空中で濃縮し、酢酸エチルと飽和炭酸水素ナトリウム溶液の間で分配した。有機層を分離し、そして飽和炭酸水素塩および水で洗浄し、続いて、飽和塩化ナトリウム溶液で洗浄し、次いで、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、N-[3-1,3-ジオキソベンゾ[C]アズリンazline-2-イルプロピル]-N-1-{4-3-フルオロフェニル}-1-[3-フルオロフェニルメチル]イミダゾール-2-イル}-イソプロピル-2-メトキシアセトアミドを得た。MS:MH=587。工程F:N-3-アミノ-プロピル-N-{1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-1-メチル-エチル}-2-メトキシ-アセトアミドの合成2-{1S-1-フルオロメチル-3[1-{4-3-フルオロフェニル-1-[3-フルオロフェニルメチル]イミダゾール-2-イル}-イソプロピルアミノ]プロピル}ベンゾ{C}アゾリン-1,3-ジオンのエタノール撹拌溶液に、ヒドラジン1.5当量を加えた。一旦、反応が完結すると、それを濾過し、そして濾液を減圧下にて蒸発させた。それを分取HPLCで精製して、N-3-アミノ-プロピル-N-{1-[1-3-フルオロ-ベンジル-4-3-フルオロ-フェニル-1H-イミダゾール-2-イル]-1-メチル-エチル}-2-メトキシ-アセトアミドを得た。MS:MH=457。実施例16N-S-3-アミノ-4-メトキシブチル-N-R-1-1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル-2-メトキシアセトアミド化合物422の代替調製工程A:S-1-ベンジルオキシカルボニル-3-メトキシプロパン-2-イルカルバミン酸第三級ブチルの合成ジクロロメタン中のS-1-ベンジルオキシカルボニル-3-ヒドロキシプロパン-2-イルカルバミン酸第三級ブチル1当量に、0°Cで、2,6-ジ-t-ブチル4-メチルピリジン2.5当量およびトリメチルオキソニウムテトラフルオロボレート1.25当量を加えた。その反応混合物を室温まで徐々に温め、そして一晩撹拌した。この反応混合物をジクロロメタンで希釈し、冷飽和炭酸水素ナトリウム、水およびブラインで洗浄し、そして硫酸ナトリウムで乾燥した。シリカゲルクロマトグラフィー25EtOAc/ヘキサンで精製すると、粘稠な無色液体として、純粋な生成物が得られた。MS:MH=324.1。工程B:S-1-ホルミル-3-メトキシプロパン-2-イルカルバミン酸第三級ブチルS-1-ベンジルオキシカルボニル-3-メトキシプロパン-2-イルカルバミン酸第三級ブチル1当量をトルエンx=3と共沸した。ジクロロメタンに溶解し、そして-78°Cまで冷却した。次いで、N2雰囲気下にて、DIBALの1Mトルエン2当量溶液を滴下し、そして-78°Cで、2時間撹拌した。その反応物をメタノールでクエンチし、そして濃縮した。濃縮した残渣に、0°Cで、2M酒石酸カリウムナトリウム溶液を加え、そして室温で、30分間激しく攪拌した。酢酸エチルと水の間で分配した。有機層をブラインで洗浄し、そして硫酸ナトリウムで乾燥した。濾過し、蒸発させ、そして高真空下にて乾燥させて、粘稠な無色液体として、生成物を得た。MS:MH=218.2。工程C:S-4-R-1-1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピルアミノ-1-メトキシブタン-2-イルカルバミン酸第三級ブチルの合成ジクロロメタン中のR-1-1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロパン-1-アミン1当量に、S-1-ホルミル-3-メトキシプロパン-2-イルカルバミン酸第三級ブチル1.5当量および酢酸1当量を加えた。その反応混合物を、室温で、1時間撹拌した。0°Cで、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム2当量を加えた。この反応混合物を室温まで温め、そして一晩撹拌した。溶媒を濃縮し、そして粗製物を酢酸エチルと飽和炭酸水素ナトリウムの間で分配した。有機層を、水、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。シリカゲルクロマトグラフィー25EtOAc/ヘキサンで精製すると、白色発泡固形物として、純粋な生成物が得られた。MS:MH=557.2。工程D:S-4-R-1-1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル-2-メトキシアセトアミド-1-メトキシブタン-2-イルカルバミン酸第三級ブチルの合成THF中のS-4-R-1-1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピルアミノ-1-メトキシブタン-2-イルカルバミン酸第三級ブチル1当量に、トリエチルアミン2当量および塩化メトキシアセタール10当量を加えた。室温で、30分間撹拌した。その反応混合物を酢酸エチルで希釈し、そして水およびブラインで洗浄した。硫酸ナトリウムで乾燥した。濾過し、蒸発させ、そして減圧乾燥して、無色半固形物として、生成物を得た。MS:MH=629.2。工程E:N-S-3-アミノ-4-メトキシブチル-N-R-1-1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル-2-メトキシアセトアミドの合成S-4-R-1-1-ベンジル-4-2,5-ジフルオロフェニル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロピル-2-メトキシアセトアミド-1-メトキシブタン-2-イルカルバミン酸第三級ブチルに、30TFA/DCMを加えた。室温で、1時間撹拌した。溶媒を蒸発させた。分取クロマトグラフィーで精製すると、白色固形物として、生成物が得られた。MS:MH=529.1。実施例17中間体R-1-1-ベンジル-4-ピラジン-2-イル-1H-イミダゾール-2-イル-2,2-ジメチルプロパン-1-アミンの調製この中間体は、ピラジン置換基を有する本発明の化合物例えば、化合物328、331などを調製する際に、有用である。工程A:TMS-エノールエーテルの合成アセチルピラジン17-124.6mmolおよびTMSCl24.6mmolのTHF12.3mL撹拌溶液に、-78°Cアセトン/ドライアイス浴にて、滴下漏斗を経由して、LiHMDS24.6mmol、1.0MTHF溶液を滴下した。90分後、その反応物を室温まで温めた。この反応物に冷EtOAcを加え、そして有機物をNaHCO3飽和水溶液×3および冷ブライン×1で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして真空中で濃縮して、黄色液体を得た。この液体をフラッシュクロマトグラフィー5EtOAc/ヘキサンで精製して、85純粋な生成物17-2残りの15は、出発ピラジンであるを得た。工程B:α-ブロモケトンの合成TMSエノールエーテル17-26.5mmolの冷ペンタン15.2mL撹拌溶液に、臭素6.8mmolのペンタン5.3mL溶液を滴下した。1時間後、その反応物をEtOAcで希釈した。有機物をNaHCO3飽和水溶液×3およびブライン×1で洗浄し、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、褐色固形物を得た。工程C:ケト-エステルの合成第三級ブチルロイシン2-14.5mmolのEtOH15mL撹拌溶液を、Cs2CO32.25mmolで処理した。45分後、減圧下にてEtOHを除去した。残留しているセシウム塩をDMF15mLに再溶解し、次いで、α-ブロモケトン17-34.5mmolで処理し、そして室温で、反応が完結するまで、撹拌した。次いで、その反応混合物をEtOAcとH2Oの間で分配し、そして有機物を分離し、次いで、H2O×3、ブライン×3で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、ケト-エステル17-4を得、これは、次の工程で直接使用するのに十分に純粋であった。工程D:ピラジン-イミダゾールの形成ケト-エステル17-44.4mmolのキシレン44mL撹拌溶液に酢酸アンモニウム22mmolを加え、ディーンスタークトラップを取り付け、その反応物を140°Cまで加熱した。一旦、反応が完結すると、その混合物を室温まで冷却し、次いで、EtOAcとNaHCO3飽和水溶液の間で分配した。有機物を分離し、次いで、NaHCO3飽和水溶液×2、H2O×3、ブライン×3で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、ピラジン-イミダゾール17-5を得、これは、次の工程で直接使用するのに十分に純粋であった。工程E:ピラジン-イミダゾールのベンジル化イミダゾール17-50.9mmolおよびK2CO31.8mmolのDMF3mL撹拌溶液/懸濁液に、臭化ベンジル0.95mmolを加えた。一旦、反応が完結すると、その混合物をEtOAcとH2Oの間で分配した。有機層を分離し、そしてH2O×3、ブライン×3で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、粗ベンジル化イミダゾールを得た。次いで、粗反応物質をフラッシュクロマトグラフィー15EtOAc/ヘキサンで精製して、純粋な生成物17-6を得た。工程F:遊離アミンの脱保護Boc-保護アミン17-60.5mmolを、CH2Cl25mL中の20TFAで処理した。一旦、反応が完結すると、その反応物を真空中で濃縮し、次いで、EtOAcとNaHCO3飽和水溶液の間で分配した。有機物を分離し、次いで、NaHCO3飽和水溶液×2、H2O×2、ブライン×2で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、イミダゾール遊離アミン17-7を得、これは、ピラジンで置換した本発明の化合物を合成する際の中間体として使用するのに十分に純粋であった。実施例18β-フルオロアルデヒド側鎖の中間体の調製工程A:アミン保護無水K2CO346.53g、0.3371molのN,N-ジメチルホルムアミド500mL撹拌溶液に、D-セリンメチルエステル塩酸塩35.0g、0.2250mol、KI18.66g、0.1124molおよび臭化ベンジル96.18g、0.5623molを一度に加えた。その反応混合物を、室温で、5時間激しく攪拌した。反応が完結した後、内容物を氷水に注ぎ、そして酢酸エチルで抽出した。合わせた有機層を、水、ブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、そして濃縮して、粗生成物18-2を得た。カラムクロマトグラフィーで精製を実行して、淡黄色油状物として、純粋な生成物61.7g、91.7を得た。工程B:フッ素化三フッ化ジエチルアミンイオウ32.3mL、0.2006molのTHF400mL撹拌溶液、THF400mL中のアルコール100.0g、0.3344molに、室温で、3時間にわたって、化合物18-2を滴下した。添加が完了した後、撹拌をさらに1時間継続した。その混合物を酢酸エチルで抽出し、そして合わせた有機相をNaHCO3飽和溶液で洗浄した。真空下にて溶媒を除去すると、粗生成物が生じ、これを、カラムクロマトグラフィーこれは、ヘキサンからヘキサン中の3EtOAcへの勾配を使用するで精製して、淡黄色油状物として、生成物18-370.4g、69.9を得た。工程C:還元LiBH4230.8mL、0.4651molのTHF2.0L機械撹拌溶液、THF1.0L中のメチルエステル100.0g、0.3322molに、滴下漏斗を通って、-15°Cで、N2下にて、3時間にわたって、18-3を滴下した。添加が完了した後、撹拌を、室温で、4時間継続した。上記混合物にNH4Cl500ml飽和溶液を滴下し、そしてEtOAcで抽出した。合わせた有機相を、水、ブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、そして真空下にて濃縮した。残留している油状物を1NHCl200mLに溶解し、ジエチルエーテルで抽出し、そして水層のpHを、NH4OH50、300mlの助けを借りて、10に調節した。得られたものをEtOAcで抽出し、そして合わせた抽出物を真空下にて濃縮したて、淡褐色油状物として、生成物86.2g、95.0を得た。工程D:脱保護無水エタノール500mL中のアルコール18-450.g、0.18315molおよび炭素上PdOH220、6.26g、0.04395molの混合物を、水素圧下にて、50~60psiで、7時間撹拌した。この反応後、濾過により木炭を除去し、そして残渣を回転エバポレーターrotaevaporatorで濃縮して、淡褐色油状物として、生成物18-515.8g、92.7を得た。工程E:Boc-保護ジオキサン水溶液約25、水125ml中のジオキサン375mL中のアミノアルコール18-515.0g、0.16129molおよびK2CO333.39g、0.24195molの混合物に、0°Cで、Boc2O38.66g、0.17733molを滴下した。この添加後、その反応混合物を、室温で、一晩撹拌した。上記混合物にKHSO4飽和溶液を加えて、pH3~4に調節し、そしてEtOAcで抽出した。有機相を真空下にて濃縮して、淡褐色油状物として、純粋な生成物27.7g、89.0を得た。工程F:アルデヒドの酸化塩化オキサリル84mmolのCH2Cl2180mL冷却-78°C撹拌溶液に、DMSO168mmolのCH2Cl290mL溶液を加えた。1時間後、アルコール18-656mmolのCH2Cl290mL溶液を加えた。1時間後、トリエチルアミン281mmolを加え、さらに1時間撹拌した。次いで、NH4Cl飽和水溶液を加え、そして室温まで温めた。有機物を分離し、H2O×2、飽和ブライン×2で洗浄し、次いで、乾燥し、濾過し、そして減圧下にて蒸発させて、粗アルデヒドを得た。カラムクロマトグラフィーで精製して、純粋なS-アルデヒドを得た。他の鏡像異性体から出発して、L-セリンメチルエステルは、R鏡像異性体を生じる。実施例19β-フルオロメチルアルデヒド側鎖の中間体の調製工程A:S-3-ベンジルオキシカルボニル-2-1,3-ジオキソイソインドリン-2-イルプロパン酸Boc-AspObzl-OH19-110.0mmolのDCM20mL撹拌溶液に、トリフルオロ酢酸10mLを加えた。その混合物を、室温で、24時間撹拌した。この反応の進行は、LCMSで追跡した。完結後、減圧下にて蒸発させることにより、溶媒およびTFAを除去し、そして凍結乾燥して、TFA塩として、白色固形物を得た。粗固形物をTHF50mLに懸濁し、そしてN-カルボエトキシフタルイミド10.5mmol、Et3N10mmolを加えた。この混合物を、N2下にて、18時間還流した。次いで、この反応物を冷却し、そして溶媒を蒸発させて除いた。DCMを加え、水、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮した。シリカゲルカラムクロマトグラフィーヘキサン/酢酸エチルで精製して、2.68gの無色油状物19-2収率76を得た。工程B:4-ヒドロキシ-3-1,3-ジオキソイソインドリン-2-イルブタン酸S-ベンジルS-3-ベンジルオキシカルボニル-2-1,3-ジオキソイソインドリン-2-イルプロパン酸19-2、6.07mmolの乾燥THF30mL撹拌溶液に、-15°Cで、N-メチルモルホリン6.07mmol、クロロギ酸イソブチル6.07mmolを連続的に加えた。-15°Cで5分間撹拌した後、NaBH4689mg、18.21mmolの水2.73mL溶液を一度に加えた。その反応物を、-15°Cで、2分間撹拌し、次いで、水30mLで加水分解した。EtOAcで抽出し×3、水×3、ブライン×1で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。シリカゲルカラムクロマトグラフィーヘキサン/酢酸エチルで精製して、1.9gの無色油状物19-3収率92を得た。工程C:4-フルオロ-3-1,3-ジオキソイソインドリン-2-イルブタン酸S-ベンジル4-ヒドロキシ-3-1,3-ジオキソイソインドリン-2-イルブタン酸S-ベンジル19-3、5.6mmolのアセトニトリル28mL撹拌溶液に、フッ化パーフルオロ-1-ブタンスルホニル44.8mmol、ジイソプロピルエチルアミン44.8mmol、およびジイソプロピルエチルアミン三フッ化水素塩134mmolを加えた。その混合物を、50°Cで、一晩撹拌した。この反応の進行は、LCMSで追跡した。完結した後、その反応物を室温まで冷却し、減圧下にて蒸発させた。次いで、この混合物をDCMに分配し、水×3、ブライン×2で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、濃縮した。シリカゲルカラムクロマトグラフィーヘキサン/酢酸エチルで精製して、淡黄色油状物19-4収率40を得た。工程D:S-4-フルオロ-3-1,3-ジオキソイソインドリン-2-イルブタナール4-フルオロ-3-1,3-ジオキソイソインドリン-2-イルブタン酸S-ベンジル19-4、0.5mmolの乾燥エーテル5mL撹拌溶液に、-78°Cで、水素化ジイソブチルアルミニウムトルエン中で1.0M、1.5mmolを滴下した。その反応物を、LC-MSでモニターしつつ、-78°Cで、およそ30分間撹拌した。完結後、この反応物を、-78°Cで、水10mLを加えることにより、クエンチした。酢酸エチルで抽出し、水×3、ブライン×2で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮した。粗生成物19-5を、次の工程で使用した。19-5を調製する代替経路を以下で提示する。工程A-1:S-4-フルオロ-3-1,3-ジオキソイソインドリン-2-イルブタン酸S-4-フルオロ-3-1,3-ジオキソイソインドリン-2-イルブタン酸19-40.20mmolをエタノール5mLに溶解した。この溶液を窒素で10分間パージし、次いで、窒素雰囲気下にて、10炭素上パラジウムパラジウム0.02mmolを加えた。次いで、その溶液に、約1時間撹拌しつつ、水素を急速に泡立たせた。その反応の進行をLCMSで追跡した。この反応混合物をセライトで濾過して、パラジウムを除去した。このセライトを塩化メチレンで2回リンスした。次いで、濾液を濃縮して、粗生成物を得た。粗生成物19-6を、次の反応工程に使用した。工程A-2:4-フルオロ-3-1,3-ジオキソイソインドリン-2-イルブタンチオ酸S-S-エチル19-60.20mmol、1,3-ジシクロヘキシルカルボジイミド0.30mmol、エタンチオール0.6mmolおよび4-ジメチルアミノピリジン0.10mmolを、DMF5mLに溶解した。その混合物を、室温で、一晩撹拌した。この反応の完結は、LCMSで決定した。この反応混合物にEtOAcを加えた。次いで、これを、水2×およびブライン2×で洗浄した。次いで、EtOAc層を硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮した。次いで、粗生成物を、フラッシュクロマトグラフィーを使用して、精製した。工程A-3:S-4-フルオロ-3-1,3-ジオキソイソインドリン-2-イルブタノール19-70.20mmolを乾燥アセトン10mlに溶解した。次いで、窒素雰囲気下にて、炭素上10パラジウム0.02mmolを加えた。次いで、トリエチルシラン0.5mmolを加えた。約10秒後に泡立ちが起こり、泡立ちが止まるまで30分間、その反応を継続させた。この反応の完結は、LCMSを使用して、決定した。その反応混合物をセライトプラグで濾過した。このプラグを塩化メチレンで2回洗浄し、次いで、濾液を濃縮して、粗生成物を得た。この粗生成物を、次の反応で使用した。他のR鏡像異性体から出発して、R-3-ベンジルオキシカルボニル-2-1,3-ジオキソイソインドリン-2-イルプロパン酸から、他の鏡像異性体が生じる。先の実施例および方法で記述した手順を使用して、以下の表の化合物を調製した。次の表はまた、実験で記述した化合物を含む。この合成で使用された出発物質は、当業者に認識でき、そして市販されているか、または公知方法を使用して調製され得る。これらの化合物は、ACD/NameBatchVersion5.04AdvancedChemistryDevelopmentInc.;Toronto、Ontario;www.acdlabs.comを使用して、命名した。実施例20KSP活性を決定するためのアッセイ本実施例は、インビトロでのKSP活性を決定するための代表的なインビトロアッセイを提供する。ウシの脳から採取された精製した微小管を、CytoskeletonInc.Denver、Colorado、USAより購入した。ヒトKSPのモータードメインEg、KNSL1をクローン化し、発現し、そして95を越える均一性に精製した。BiomolGreenをAffinityResearchLtd.MatfordCourt、Exeter、Devon、UnitedKingdomより購入した。微小管およびKSPモータータンパク質すなわちKSPモータードメインをアッセイ緩衝液20mMTris-HClpH.7.5、1mMMgCl2、10mMDTTおよび0.25mg/mlBSAに35μg/mlの微小管および45nMKSPの最終濃度になるように希釈した。それから微小管/KSPの混合物を、KSPの微小管への結合を促進するために37°Cで10分間プレインキュベーションした。DMSO中のインヒビターまたは試験化合物を1.25μl含む試験プレート384ウェルプレートの各ウェルに25μlのATP溶液アッセイ緩衝液中に300μMの濃度に希釈されたATPおよび25μlの上記に記載の微小管/KSP溶液を加えた。このプレートを室温で1時間インキュベートした。インキュベーションに続いて65μlのBiomolGreen無機リン酸の放出を検出するマラカイトグリーンベースの色素を各ウェルに加えた。プレートをさらに5~10分間インキュベートし、630nmでの吸光度をVictorIIプレートリーダーを用いて決定した。630nmでの吸光度の量はサンプル中のKSP活性の量に一致する。インヒビターまたは試験化合物それぞれのIC50を各濃度での630nmの吸光度の減少をもとに、ExcelのXLFitあるいはPrismデータ解析ソフトウエアGraphPadSoftwareInc.のいずれかを用いて非線形回帰により決定した。実施例21KSPインヒビターで処置した腫瘍細胞株における細胞増殖の阻害細胞を96ウェルプレートの1プレートあたり500細胞からの密度で96ウェルプレートに播き、そして24時間接着/培養させた。それから細胞を種々の濃度の薬物で72時間処置した。それから試薬3-4,5-ジメチルチアゾール-2-イル5-3-カルボキシメトキシフェニル-2-4-スルホフェニル-2H-テトラゾリウムMTS米国特許番号第5,185,450号Promega製品カタログG3580、CellTiter96AqueousOneSolutionCellProliferationAssayを参照せよを用いるテトラゾリウムベースのアッセイである100μlのCellTiterGloを加え、暗下で30分間インキュベートした。蛍光の量をWallocTriluxプレートリーダーを用いて各ウェルにつき決定し、これは1ウェルあたりの細胞数に相関する。DMSO0.5のみを与えられたウェル中の生存細胞数を0阻害のデータ点として扱い、一方で細胞なしを細胞増殖の100阻害として扱う。50増殖阻害GI50の結果となった薬物濃度を、72時間の持続的な薬物曝露で、log変換した用量値対細胞数コントロールのパーセントのシグモイド用量反応曲線からグラフを用いて決定した。用いた細胞を以下に列挙する。細胞増殖アッセイを上記に記載したように行った。癌細胞株Colo205結腸癌RPMI164010FBS1L-グルタミン1P/S1ピルビン酸ナトリウムHepes4.5g/Lグルコース1重炭酸ナトリウムMDA435乳癌-highmetEMEM10FBS1P/S1L-グルタミン1NEAA1ピルビン酸ナトリウム1ビタミン類HCT-15およびHCT116結腸癌RPMI164010FBS1L-グルタミン1P/S薬物耐性細胞株KB3.1結腸表皮癌;親細胞株Iscove’s10FBS1L-グルタミン1P/SKBV1多剤薬物耐性細胞株に関連するP-糖タンパク質RPMI164010FBS1L-グルタミン1P/S0.2μg/mlビンブラスチンKB85多剤薬物耐性細胞株に関連するP-糖タンパク質DMEM10FBS1L-グルタミン1P/S10ng/mlコルヒチン実施例22クローン原性軟寒天アッセイプロトコールヒト癌細胞を6ウェルプレート中に1ウェルあたり3×105細胞の密度で播いた。次の日、特定の濃度で目的の化合物を各ウェルに加える。目的の化合物の存在下で24時間および48時間インキュベーション後、細胞を収集し、洗浄して数えた。後に続く工程をMultimek96ロボットを用いて行った。ウェルの底に細胞が接着するのを防ぐためにあらかじめPolyHemaでコートした96ウェルプレート中に、1ウェルあたり500の生存細胞を播いた。寒天3ストックを融解し、温めた倍地中に希釈し、そして細胞に最終濃度0.5で加えた。軟寒天を固化した後、プレートを6日間37°Cでインキュベートした。アラマーブルーAlamarblue色素を細胞に加え、そしてプレートをさらに6時間インキュベートした。OD変化をTecanプレートリーダーで測定し、軟寒天に形成されるコロニーの数と相関させて考慮する。本発明の好ましい化合物は、実施例20~22に記載されるアッセイプロトコールにおいて約1mMより小さいIC50で測定されるように生物活性を有し、好ましい実施形態で約25μMより小さい生物活性を有し、特定の好ましい実施形態で約1000nMより小さい生物活性を有し、そして最も好ましい実施形態で約100nMより小さい生物活性を有する。実施例23細胞株HCT-116ヒト結腸癌細胞株をAmericanTypeCultureCoklectionATCC;Rockville、MDより得た。細胞を10胎児ウシ血清、2mMグルタミン、1mMピルビン酸ナトリウムで補ったRPMI1640LifeTechnologiesInc.,Gaithersburg,MD中で定法を用いて培養し、37°C、5二酸化炭素の加湿チャンバーで通常維持した。実施例24細胞株のインビトロ移植および効力研究マウスに移植するための細胞を指数増殖中細胞培養フラスコから採取し、一度滅菌リン酸緩衝生理食塩水PBSで洗浄し、数えそして移植前に適した濃度にハンクの平衡塩類溶液中に再懸濁した。すべての動物研究は、InstituteofLaboratoryAnimalResearchNationalInstitutesofHealth,Bethesda,MDの実験動物の取り扱いおよび使用に関するガイドに従った。CharlesRiverLaboratoriesWilmington,MAより購入した9~12週齢、雌性の胸腺欠損nu/nuマウスを用いた。マウスに0日目、5×106HCT-116細胞を後ろ側腹部に皮下注射した。複数用量の効力研究のために、確立された腫瘍を有するマウスおよそ300mm3を各効力実験のためにおよそ10匹のマウスの処置群に無作為化した。目的の化合物またはビヒクルを適切な濃度で10Captisol登録商標を含むビヒクル中に調製されたされた化合物とともに経口的にマウスに投与した。腫瘍の増殖を処置期間中、Vernierキャリパーを用いて2週間毎に測定した。腫瘍体積を長さ×幅2/2の産物として計算した。統計解析として、p値を両側スチューデントt検定を用いて計算した。実施例25HCT-116結腸癌性腫瘍におけるインビトロ機構研究KSPインヒビターで処置後腫瘍に対する初期の薬力学的変化を評価するために、体積で300~600mm3の範囲の腫瘍を持つマウスを種々の濃度で目的の化合物を単回経口投与で処置した。コントロール動物にはビヒクルを経口投与した。あらかじめ決めた時間点で、個々のマウスを安楽死させ、血漿および切除した腫瘍の半分をPKのために採取し、そして腫瘍の半分は10緩衝化ホルマリンで固定し、続いて24時間固定により70エタノールに置換する。実施例26ホスホ-ヒストンH3、切断されたPARPおよび切断されたカスパーゼ3の免疫組織化学切片をホルマリン固定し、パラフィン包埋した皮下腫瘍から調製した。ホスホ-ヒストンH3の検出のために、ウサギポリクローナル抗ヒト抗体カタログ番号9701L,CellSignaling,BeverleyMAを用いた。ビオチン化した抗ウサギ二次抗体JacksonLabs,WestGrove,PAをまた本検出アッセイに使用した。スライドを自動スライド染色機および適合性の補助試薬VentanaMedicalSystems,TucsonAZを用いて染色した。ホスホ-ヒストンH3のための細胞調整はCC2マイルドであった。切断されたPARPを検出するために、ペルオキシダーゼベースの免疫染色プロトコールVectastain登録商標ABCEliteKIT,VectorLaboratories,Burlingame,CAに従ってウサギポリクローナル抗体カタログ番号44-698G,BioSource,CamarilloCAおよびビオチン化した抗ウサギ二次抗体JacksonLabs,WestGrove,PAを用いた。熱誘導性のエピトープ修復を自動染色機Dako,Carpenteria,CAで染色する前にクエン酸緩衝液Decloaker,BioCare,WalnutCreek,CAを用いて達成した。切断されたカスパーゼ3を検出するために、ペルオキシダーゼベースの免疫染色プロトコールVectastain登録商標ABCEliteKIT,VectorLaboratories,Burlingame,CAに従ってウサギポリクローナル抗体カタログ番号44-698G,BioSource,CamarilloCAおよびビオチン化した抗ウサギ二次抗体JacksonLabs,WestGrove,PAを用いた。熱誘導性のエピトープ修復を自動染色機Dako,Carpenteria,CAで染色する前にクエン酸緩衝液Decloaker,BioCare,WalnutCreek,CAを用いて達成した。すべての場合においてこれらアッセイに用いられるクロマジェンはDABであった。実施例27KSP免疫組織化学切片をホルマリン固定し、パラフィン包埋した皮下腫瘍から調製した。KSPの検出のために、ウサギポリクローナル抗ヒト抗体Cytoskeletonのカタログ番号AKIN03を用いた。ビオチン化した抗ウサギ二次抗体JacksonLabs,WestGrove,PAもまた、本検出アッセイに使用した。スライドを自動スライド染色機および適合性の補助試薬VentanaMedicalSystems,TucsonAZを用いて染色した。KSPのための細胞調整はCC1スタンダードであった。本アッセイに用いられるクロマジェンはDABであった。"