少なくとも1つの式の化合物式中、基は以下を示す:R1は、水素、C1-C8-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C14-アリール、カルボキシ又はC-チオカルブ;特に水素又はC1-C3-アルキルであり、R2は、水素、C1-C8-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C14-アリール、カルボキシ又はC-チオカルブ;特に水素又はC1-C3-アルキルであり、R3は、水素又はC1-C8-アルキル、特にメチルであり、R4は、OH又はO-C1-C8-アルキル、特にOHであり;R5は、水素又はC1-C8-アルキル、特に水素である;及び/又はその薬学的に許容される塩、及び/又はその立体異性体若しくは誘導体、並びに少なくとも1つの薬学的に許容されるシクロデキストリン誘導体及び場合によりさらなる成分を含む、薬学的組成物。組成物が、少なくとも1つの式の化合物式中、基は以下を示す:R1が水素、C1-C8-アルキル、C3-C8-シクロアルキル又はC6-C14-アリールであり、R2が水素、C1-C8-アルキル、C3-C8-シクロアルキル又はC6-C14-アリールであり、R3が水素又はC1-C8-アルキルであり、R4がOH又はO-C1-C8-アルキルであり、R5が水素又はC1-C8-アルキル、特に水素である、及び/又はその薬学的に許容される塩を含み、少なくとも1つのさらなる成分を含む、請求項1に記載の薬学的組成物。組成物が、式の化合物式中、R1が水素又はC1-C3-アルキルであり、R2が水素又はC1-C3-アルキルであり、R3が水素又はメチルであり、R4がOHであり、R5が水素又はC1-C8-アルキル、特に水素である、及び/又はその薬学的に許容される塩を含み、溶媒である水及び場合によりさらなる成分を含む、請求項1又は2に記載の薬学的組成物。組成物が、R1及びR2が水素であり、R3がメチルであり、R4がOHであり、R5が水素である式の化合物、及び/又はその薬学的に許容される塩を含み、溶媒である水及び場合によりさらなる成分を含む、請求項1~3のいずれか1項に記載の薬学的組成物。組成物が、式の化合物のR-エナンチオマー及び/又はその薬学的に許容される塩、並びに少なくとも1つの薬学的に許容されるシクロデキストリン誘導体並びに場合によりさらなる有効成分及び/又はさらなる成分を含む、請求項1~4のいずれか1項に記載の薬学的組成物。シクロデキストリン化合物が:α-シクロデキストリン、β-シクロデキストリン、ランダムにアルキル化されたβ-シクロデキストリン、2-O-メチル-β-シクロデキストリン、ヘプタキス--β-シクロデキストリンジメチル-β-シクロデキストリン、アセチル化ジメチル-β-シクロデキストリン、ヘプタキス--β-シクロデキストリントリメチル-β-シクロデキストリン、2-ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン、スルホ-アルキルエーテル-β-シクロデキストリン、スルホブチルエーテル-β-シクロデキストリン、O-カルボキシメチル-O-エチル-β-シクロデキストリン、グルクロニル-グルコシル-β-シクロデキストリン、グルコシル-β-シクロデキストリン、マルトシル-β-シクロデキストリン、β-シクロデキストリンスルフェート、β-シクロデキストリンホスフェート、γ-シクロデキストリン、2-ヒドロキシプロピル-γ-シクロデキストリン、スルホアルキルエーテル-β-シクロデキストリン及びスルホブチルエーテル-β-シクロデキストリンからなる群より選択される、請求項1~5のいずれか1項に記載の薬学的組成物。式の化合物がR立体配置を有し、シクロデキストリン化合物がヒドロキシアルキル置換β-シクロデキストリンより選択される、請求項1~6のいずれか1項に記載の薬学的組成物。式の化合物及びシクロデキストリン化合物のモル比が01:1~1:20の範囲内にある、請求項1~7のいずれか1項に記載の薬学的組成物。組成物が、水を少なくとも70質量含む水性液体組成物であり、式の化合物の濃度が1mg/ml~50mg/mlの範囲内にある、請求項1~8のいずれか1項に記載の薬学的組成物。組成物が、さらなる成分として金属含有保存剤、特に保存剤チオメルサールを含む水性液体組成物である、請求項1~9のいずれか1項に記載の薬学的組成物。中枢神経系の障害又は疾患の治療のための、請求項1~10のいずれか1項に記載の薬学的組成物。眼障害又は疾患の治療のための、請求項1~10のいずれか1項に記載の薬学的組成物。少なくとも1つの式の化合物式中、基は以下を示す:R1は、水素、C1-C8-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C14-アリール、カルボキシ又はC-チオカルブ;特に水素又はC1-C3-アルキルであり、R2は、水素、C1-C8-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C14-アリール、カルボキシ又はC-チオカルブ;特に水素又はC1-C3-アルキルであり、R3は、水素又はC1-C8-アルキル、特にメチルであり、R4は、OH又はO-C1-C8-アルキル、特にOHであり、R5は、水素又はC1-C8-アルキル、特に水素である;及び/又はその薬学的に許容される塩、及び/又はその立体異性体若しくは誘導体、並びに少なくとも1つの薬学的に許容されるシクロデキストリン誘導体及び場合によりさらなる成分を一緒に混合する工程を含む、薬学的組成物の製造方法。眼疾患の治療用の薬学的組成物の製造のための、シクロデキストリン化合物、特にヒドロキシアルキル置換β-シクロデキストリンの使用。薬学的組成物が親水性薬学的薬剤を含み、薬学的組成物中のシクロデキストリン化合物の濃度が少なくとも10mg/mlである、金属含有保存剤、特にチオメルサールの使用をさらに含む、請求項14に記載の使用。発明の概要本発明の一目的は、低コストの有効成分に基づいて、容易に製造することができる新規の薬学的組成物を提供することであり、この組成物は、ヒト及び動物へ容易に適用可能であり、十分に許容され、許容可能な長期安定性を有する。さらに、薬学的組成物、特に眼用組成物の長期安定化が本発明の目的である。本発明は、特に、少なくとも1つの式の化合物式中、基は以下を示す:R1は、水素、C1-C8-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C14-アリール、カルボキシ又はC-チオカルブ;特に水素又はC1-C3-アルキルであり、R2は、水素、C1-C8-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C14-アリール、カルボキシ又はC-チオカルブ;特に水素又はC1-C3-アルキルであり、R3は、水素又はC1-C8-アルキル、特にメチルであり、R4は、OH又はO-C1-C8-アルキル、特にOHであり;R5は、水素又はC1-C8-アルキル、特に水素である;及び/又はその薬学的に許容される塩及び/又は立体異性体及び/又は誘導体を含む、薬学的組成物に関する。組成物は、例えば、固体組成物例えば、散剤、錠剤、半固体組成物例えば、ゲル剤又は液体組成物例えば、液剤、懸濁剤であり得る。本明細書において使用される場合、特に記載しない限り、下記の定義が適用可能である:用語C1-C8-アルキルは、直鎖又は分岐鎖アルキル基、例えば、メチル、エチル、プロピルを示す。用語O-C1-C8-アルキルは、直鎖又は分岐鎖-O-C1-C8-アルキル基を示す。用語アリールは、芳香族基、例えばフェニル又はナフチルを示し、ここで、フェニル又はナフチル基は、ハロゲン又はC1-C6-アルキルより独立して選択される、同一であり得るか又は異なり得る、1つ又は2つの置換基によって場合により置換されている。用語カルボキシは、基--O-を示す。用語チオカルブは、基--O-を示す。用語C3-C8-シクロアルキルは、シクロプロピル、シクロヘキシルなどの3~8員の炭素環式環を示す。用語ハロゲンは、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素を示す。本発明の一つのさらなる重要な局面は、少なくとも1つの式の化合物式中、基は以下を示す:R1は、水素、C1-C8-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C14-アリール、カルボキシ又はC-チオカルブ;特に水素又はC1-C3-アルキルであり、R2は、水素、C1-C8-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C14-アリール、カルボキシ又はC-チオカルブ;特に水素又はC1-C3-アルキルであり、R3は、水素又はC1-C8-アルキル、特にメチルであり、R4は、OH又はO-C1-C8-アルキル、特にOHであり;R5は、水素又はC1-C8-アルキル、特に水素である;及び/又はその薬学的に許容される塩、並びに少なくとも1つの薬学的に許容されるシクロデキストリン誘導体、及び場合によりさらなる成分を含む、薬学的組成物である。本発明はまた、組成物が、少なくとも1つの式の化合物式中、基は以下を示す:R1が水素、C1-C8-アルキル、C3-C8-シクロアルキル又はC6-C14-アリールであり、R2が水素、C1-C8-アルキル、C3-C8-シクロアルキル又はC6-C14-アリールであり、R3が水素又はC1-C8-アルキルであり、R4がOH又はO-C1-C8-アルキルであり、R5が水素である、及び/又はその薬学的に許容される塩を含み、少なくとも1つのさらなる成分を含む、薬学的組成物に関する。組成物が、式の化合物式中:R1が水素又はC1-C3-アルキルであり、R2が水素又はC1-C3-アルキルであり、R3が水素又はメチルであり、R4がOHであり、R5が水素である、及び/又はその薬学的に許容される塩を含み、溶媒である水及び場合によりさらなる成分を含む、薬学的組成物にも関する。本発明はまた、組成物が、R1及びR2が水素であり、R3がメチルであり、R4がOHであり、R5が水素である式の化合物、及び/又はその薬学的に許容される塩を含み、溶媒である水及び場合によりさらなる成分を含む、薬学的組成物に関する。本発明の一局面は、組成物が、式の化合物のR-エナンチオマー及び/又はその薬学的に許容される塩、並びに少なくとも1つの薬学的に許容されるシクロデキストリン誘導体並びに場合によりさらなる有効成分及び/又はさらなる成分を含む、薬学的組成物である。驚くべきことに、化合物の溶解度はシクロデキストリン誘導体の使用によって改善され得ることがわかった。本発明はまた、シクロデキストリン化合物が以下からなる群より選択される、薬学的組成物に関する:α-シクロデキストリン、β-シクロデキストリン、ランダムにアルキル化されたβ-シクロデキストリン、2-O-メチル-β-シクロデキストリン、ヘプタキス--β-シクロデキストリンジメチル-β-シクロデキストリン、アセチル化ジメチル-β-シクロデキストリン、ヘプタキス--β-シクロデキストリントリメチル-β-シクロデキストリン、2-ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン、スルホ-アルキルエーテル-β-シクロデキストリン、スルホブチルエーテル-β-シクロデキストリン、O-カルボキシメチル-O-エチル-β-シクロデキストリン、グルクロニル-グルコシル-β-シクロデキストリン、グルコシル-β-シクロデキストリン、マルトシル-β-シクロデキストリン、β-シクロデキストリンスルフェート、β-シクロデキストリンホスフェート、γ-シクロデキストリン、2-ヒドロキシプロピル-γ-シクロデキストリン、スルホアルキルエーテル-β-シクロデキストリン及びスルホブチルエーテル-β-シクロデキストリン。本発明はまた、式の化合物がR立体配置を有し、シクロデキストリン化合物がヒドロキシアルキル置換β-シクロデキストリンより選択される、薬学的組成物に関する。本発明はまた、式の化合物及びシクロデキストリン化合物のモル比が01:1~1:20、好ましくは1:1~1:10の範囲内にある、薬学的組成物に関する。本発明の一局面は、組成物が、水を少なくとも70質量含む水性液体組成物であり、式の化合物の濃度が1mg/ml~50mg/mlの範囲内にある、薬学的組成物に関する。特に、本発明はまた、例えば少なくとも5mg/ml、例えば10~500mg/ml、例えば50~180mg/mlの濃度で、シクロデキストリン化合物をさらに含む薬学的組成物に関する。本発明はまた、親水性薬学的薬剤をさらに含むこのような組成物に関する。親水性は、例えば本明細書に記載の標準方法に従って、オクタノール/水分配係数logPによって決定され得る。一般的に、logP<lのオクタノール/水分配係数を有する薬学的薬剤は親水性と考えられる。従って、親水性薬学的薬剤は例えば、それらのオクタノール/水分配係数を決定することによって、ペプチド、特にジペプチド、特に式のものの群より選択され得る。本発明はまた、組成物が、さらなる成分として金属含有保存剤を含む水性液体組成物である、眼用組成物などの、薬学的組成物に関する。金属含有保存剤は、水銀、銀、銅、スズ含有保存剤、特に水銀含有保存剤からなる群より選択される。本発明はまた、組成物が、さらなる成分として水銀含有保存剤を含む水性液体組成物である、眼用組成物などの、薬学的組成物に関する。水銀含有保存剤は、チオメルサール、ホウ酸フェニル水銀、2--安息香酸、チメルホネートthimerfonate、酢酸フェニル水銀、マーキュレート-Sエチル-ナトリウムからなる群より選択され得る。本発明はまた、このような水銀含有保存剤を、例えば01~00001質量、例えば001~0001質量の濃度で含む眼用組成物に一般的に関する。本発明はまた、組成物が、さらなる成分として金属含有保存剤、特に保存剤チオメルサールを例えば001~0001質量の濃度で含む水性液体組成物である、薬学的組成物に関する。本発明はまた、保存剤チオメルサールを例えば001~0001質量の濃度で含む眼用組成物に一般的に関する。本発明はまた、中枢神経系の障害又は疾患の治療のための上述の薬学的組成物に関する。本発明の一局面は、眼障害又は疾患の治療のための薬学的組成物に関する。本発明はまた、神経変性性眼障害又は疾患のための眼用組成物に関する。本発明はまた、少なくとも1つの式の化合物式中、基は以下を示す:R1は、水素、C1-C8-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C14-アリール、カルボキシ又はC-チオカルブ;特に水素又はC1-C3-アルキルであり、R2は、水素、C1-C8-アルキル、C3-C8-シクロアルキル、C6-C14-アリール、カルボキシ又はC-チオカルブ;特に水素又はC1-C3-アルキルであり、R3は、水素又はC1-C8-アルキル、特にメチルであり、R4は、OH又はO-C1-C8-アルキル、特にOHであり、R5は、水素又はC1-C8-アルキル、特に水素である;及び/又はその薬学的に許容される塩及び/又はその立体異性体若しくは誘導体、並びに少なくとも1つの薬学的に許容されるシクロデキストリン誘導体及び場合によりさらなる成分を一緒に混合する工程を含む、薬学的組成物の製造方法に関する。本発明はまた、眼疾患の治療用の薬学的組成物の製造のためのシクロデキストリン化合物の使用又は使用のための化合物、特にβ-シクロデキストリンの使用、及び眼疾患の治療のためのシクロデキストリン化合物、特にβ-シクロデキストリンの使用に関する。本発明はまた、緑内障の治療用の薬学的組成物の製造のためのヒドロキシアルキル置換β-シクロデキストリンの使用、及び緑内障の治療のためのヒドロキシアルキル置換β-シクロデキストリンの使用に関する。本発明はさらに、組成物がさらなる成分として金属含有保存剤を含む水性液体組成物である、このような使用に関する。金属含有保存剤は、水銀、銀、銅、スズ含有保存剤からなる群より選択され得る。例えば、保存剤は、硝酸銀、塩化銀、スルファジアジン銀、キトサン銅錯体、酸化亜鉛であり得る。しばしば、保存剤は水銀含有保存剤である。水銀含有保存剤は、例えば、チオメルサール、ホウ酸フェニル水銀、2--安息香酸、チメルホネート、酢酸フェニル水銀、マーキュレート-Sエチル-ナトリウムからなる群より選択され得る。水銀含有保存剤は、01~00001質量の濃度で、しばしば001~0001質量の濃度で存在し得る。例えば、保存剤は、総組成物の001~0001質量の濃度のチオメルサールであり得る。本発明はまた、シクロデキストリン化合物の濃度が少なくとも5mg/ml、例えば10~500mg/ml、例えば50~180mg/mlである、このような使用に関する。本発明はまた、後眼部前部硝子体膜及びその後ろの全ての眼の構造物、例えば、硝子体液、網膜、脈絡膜及び視神経を含むにおける眼疾患の治療用の薬学的組成物の製造のためのシクロデキストリン化合物の使用に関する。本発明はまた、緑内障の治療用の薬学的組成物の製造のためのヒドロキシアルキル置換β-シクロデキストリンの使用に関する。本発明はまた、シクロデキストリン含有製剤の、特に薬学的組成物の、保存のための金属含有保存剤の使用に関する。本発明はまた、親水性薬学的薬剤を含有するシクロデキストリン含有製剤、特に薬学的製剤例えば、眼用製剤の保存のための金属含有保存剤の使用に関する。本発明はまた、銀、水銀、スズ含有保存剤の群に属する金属含有保存剤に関する。親水性薬学的薬剤は、後述するように、logP<1阻害のオクタノール/水分配係数を通常示す。本発明はまた、少なくとも1つの金属含有保存剤の、特にチオメルサールの使用をさらに含む、シクロデキストリン含有製剤の、特に薬学的組成物の保存のための金属含有保存剤の使用に関し、ここで、薬学的組成物は親水性薬学的薬剤を含み、薬学的組成物中のシクロデキストリン化合物の濃度は少なくとも10mg/mlである。本発明の化合物は、通常、IUPAC又はCAS命名法に従って命名される。当業者に周知である略語が使用され得る例えば、フェニルにはPh、メチルにはMe、エチルにはEt、時間にはh、及び室温にはrt。用語アナログ又は誘導体は、参照分子と構造的に似ているが、分子の1又はそれ以上の特定の置換基を代替の置換基で置き換え、それによって参照分子と構造的に類似している分子を作る制御様式で修飾されている分子を指す従来の薬学的意味で本明細書において使用される。改善された又は偏った特性例えば、特定の標的化された受容体タイプでのより高い効力及び/又は選択性を有し得る既知の化合物の僅かに修飾されたものを同定するためのアナログの合成及びスクリーニングは、薬化学において公知である薬物設計アプローチである。句薬学的に許容されるは、本発明の組成物に関連して使用される場合、哺乳動物例えば、ヒトへ投与された場合に生理学的に許容され有害反応を通常引き起こさない組成物の成分を指す。好ましくは、本明細書において使用される場合、用語薬学的に許容されるは、哺乳動物における使用について認められた薬局方において列挙されているか又は規制機関によって認可されていることを意味する。本発明の化合物は、薬学的に許容される塩の形態であり得る。薬学的に許容される塩は、親化合物の生物学的有効性及び性質を有し、生物学的に又はその他の点で不適切ではない塩を指す。塩の性質は、非毒性でありかつ所望の薬理活性に実質的に干渉しない限り、重要ではない。キラル中心を有する本発明の化合物は、光学活性例えば、R又はS異性体及びラセミ形態で存在し得、単離され得る。ある化合物は多形性を示し得る。本発明は、本明細書に記載される有用な性質を有する、本発明の化合物の、任意のラセミ体、光学活性体、多形体、互変異性体又は立体異性体、又はそれらの混合物を包含する。式の化合物は、少なくとも1つの酸性及び1つの塩基性基をしばしば含有する、ジペプチド誘導体である。結果として、水のような溶媒中の溶解度は、組成物のpH値に依存する。しばしば、中性pHでの溶解度はかなり限られているが、酸性又はアルカリ性組成物中においては、溶解度は遥かにより高い。しかし、眼用製剤などの、多くの目的について、酸性又はアルカリ性組成物は、例えば限られた忍容性に起因して、一般的にあまり望ましくない。本発明に従う組成物は、式の化合物、及び/又は式の化合物の薬学的に許容される塩及び/又は誘導体及び/又は多形体及び/又は1つ又はいくつかの立体異性体を含み得る。組成物は、好ましくは、少なくとも1つの式の化合物及び/又はその薬学的に許容される塩を含み、さらに、少なくとも1つの薬学的に許容されるシクロデキストリン誘導体、及び場合により1つ又はいくつかのさらなる成分を含む。化合物の薬学的に許容される塩は、公知の方法によって製造され得る。これらの塩としては、例えば、酸付加塩、例えば、塩酸、メチルスルホン酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、過塩素酸、硫酸、硝酸、リン酸、酢酸、プロピオン酸、グリコール酸、乳酸、ピルビン酸、マロン酸、コハク酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、安息香酸、炭酸、桂皮酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ヒドロキシル-エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸、シクロヘキサン-スルファミン酸、サリチル酸salicyclic、p-アミノサリチル酸、2-フェノキシ安息香酸又は2-アセトキシ安息香酸を用いて作製された塩が挙げられる。薬学的に許容される塩としてはまた、例えばNa、K、Mg、Ca、アルキル-アンモニウム又はコリンなどのカチオンrationを使用する塩基付加塩が挙げられる。これらの塩の全ては従来の手段によって製造され得る。塩の性質は、非毒性でありかつ所望の薬理活性に実質的に干渉しない限り、特に重要ではない。本発明は、特に、化合物を含有する水性液体組成物に関する。これらは、主な液体成分が水である液体調製物である。組成物は、しばしば、水を少なくとも70質量、しばしば少なくとも80質量総組成物のw/w含有し、しかしこれらの水性液体組成物は、薬学的に許容される有機共溶媒などの他の液体成分をさらに含み得る。これらの共溶媒及び他の助剤例えば、保存剤、pH調整剤、甘味料、ポリマーも、組成物のさらなる成分と命名される。共溶媒の例は、例えば、エタノール又はグリセロールである。このような水混和性有機共溶媒は、例えば、親油性物質などの難水溶性成分を可溶化するために混合され得る。用語、液体組成物又は製剤は、液体液剤及びディスパージョン、例えば、乳剤及び懸濁剤を含む。しばしば、式の化合物の水性液体液剤が好ましい。本発明はまた、半固体組成物に関する。この用語は、主な液体成分が水である低粘度の組成物を意味する。半固体組成物は、さらなる成分、例えば、薬学的に許容される有機共溶媒、粘度調節ポリマー、pH調整剤、保存剤及び乳化剤を含み得る。このような液体成分の例は、エタノール、グリセロール、プロピレングリコール、及びポリエチレングリコールである。このような水混和性有機溶媒例えば、グリセロールは、例えば、親油性物質などの難水溶性成分を可溶化するために混合され得る。用語、半固体組成物は、特にゲル剤、しかしクリーム剤及び軟膏剤も含む。液体組成物と比較して、これらの製剤は、水溶液と比較して、より高い粘度を有する。半固体組成物の粘度は、1つ又はいくつかのポリマー成分又はポリマーの組み合わせを使用することによって制御され得る。典型的な例は、アカシアガム及び誘導体、アルギン酸及び誘導体、カルボマー及び誘導体例えば、カルボキシメチル-セルロース-Na、カルボキシメチルセルロース及び誘導体、カラゲニン及び誘導体、クロスカルメロース及び誘導体、クロスポビドン及び誘導体、デキストリン及び誘導体、エチルセルロース及び誘導体、ゼラチン及び誘導体、ゲランガム及び誘導体、グアーガム及び誘導体、ヒドロキシエチルセルロース及び誘導体、ヒプロメロース及び誘導体、ヒドロキシプロピルメチルセルロース及び誘導体、レシチン及び誘導体、マルトデキストリン及び誘導体、メチルセルロース及び誘導体、ポロキサマー及び誘導体、ポリエチレングリコールpolethylenglycoles及び誘導体、ポリメタクリレート及び誘導体、ポリオキシエチルアルキルエーテル及び誘導体、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン及び誘導体例えば、コリドンBASF、二酸化ケイ素及び誘導体、デンプングリコール酸ナトリウム及び誘導体、ソルビトール及び誘導体、デンプン及び誘導体、及び/又はα化デンプン及び誘導体である。式の化合物の用語多形体は、同一の化学式を有する化合物の特性とは異なる特定の物性例えば、特定のX線構造を有する特定の化合物の特定の結晶性又は非結晶性形態を意味する。化合物の用語立体異性体は、同一の簡略化した化学式を有するが構造が異なる分子を指すように従来の化学的意味で本明細書において使用される。典型的な例は、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ体などである。本発明に従う組成物は式の化合物を含有し、一実施態様において、それらは1つ又はいくつかのシクロデキストリン誘導体を含む。シクロデキストリン誘導体は、一般的に、グルコピラノース単位から構成されたオリゴ糖である。非置換又は天然シクロデキストリンは、通常、デンプンの酵素的分解によって製造される。それらは、剛直な構造及び中心空洞を有する円錐様のドーナツ形分子であり、そのサイズはシクロデキストリンタイプに応じて変化する。シクロデキストリンの内部空洞は、より疎水性であり、包接錯体の形態で親油性分子及び親水性分子の両方を収容することができ、従って、例えば、水性媒体中での難溶性薬物の可溶化を可能にする。シクロデキストリンを含む他のタイプの錯体が最近同定された。本明細書において使用される場合、錯体は、非共有結合性相互作用による分子の会合を意味する。錯体の形成は、例えば溶液中で起こり、通常、平衡プロセスである。錯体は固体状態でも生じ得る。包接錯体は、ゲスト分子がより大きなホスト分子の空洞内に部分的に又は完全に収容されている構造である。薬学的に許容されるシクロデキストリンの3つの主なタイプは、それぞれ6、7及び8個のグルコピラノース単位を含む、α-、β-及びγ-シクロデキストリンである。さらに、水溶性を高め可溶化賦形剤としてのそれらの有用性を拡張したいという要望によってしばしば動機付けされた、多数の化学修飾されたシクロデキストリンが開発された。β-シクロデキストリン誘導体は、本発明に従う組成物について特に興味深い。このような薬学的に許容されるシクロデキストリン誘導体の典型的な例としては以下のプロダクトが挙げられる:α-シクロデキストリンACD、β-シクロデキストリン、ランダムにメチル化されたβ-シクロデキストリン、2-O-メチル-β-シクロデキストリン例えばMBCD、ヘプタキス--β-シクロデキストリンジメチル-β-シクロデキストリン、アセチル化ジメチル-β-シクロデキストリン、ヘプタキス--β-シクロデキストリントリメチル-β-シクロデキストリン、スルホアルキルエーテル-β-シクロデキストリン、スルホブチルエーテル-β-シクロデキストリン、O-カルボキシメチル-O-エチル-β-シクロデキストリン、グルクロニル-グルコシル-β-シクロデキストリン、グルコシル-β-シクロデキストリン、マルトシル-β-シクロデキストリン、β-シクロデキストリンスルフェート、β-シクロデキストリンホスフェート、γ-シクロデキストリン、スルホアルキルエーテル-β-シクロデキストリン、及びスルホブチルエーテル-β-シクロデキストリンSBEBCD、及びヒドロキシアルキル修飾シクロデキストリンヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン、例えば、2-ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンHPBCD、又はヒドロキシプロピル-γ-シクロデキストリン、例えば、2-ヒドロキシ-プロピルγ-シクロデキストリンHPGCDを含む。用語シクロデキストリンは、天然シクロデキストリンのこのような修飾型を含む。ヒドロキシアルキル-β-シクロデキストリンの適切なグレードの典型的な例は、アモルファスな、しばしばランダムに置換されたヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンである。これは、約45の範囲内、即ち、約4~5の置換度DSをしばしば有する;例えば、クレプトースKleptose7iHPBRoquette製として市販される製品。DS値は、本明細書において使用される場合、シクロデキストリン分子当たりではなく、アンヒドログルコース単位当たりの置換ヒドロキシル基の平均数を定義することが言及される。有用なグレードの他の例は、それぞれ、約56の範囲内、又は2~4の範囲内、又は5の範囲内、又は65の範囲内の置換度DSを有する例えば、ランダムに置換されたヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンである。ヒドロキシプロピル-γ-シクロデキストリンの適切なグレードの例は、Cavasol7iW8HPWackerChemieGermany製として市販される製品である。シクロデキストリンの特に興味深い群は、β-シクロデキストリン、特にヒドロキシプロピルhydroypropyl-β-シクロデキストリンの群である。しばしば使用されるシクロデキストリンは、実験部分に記載されるような製品クレプトースである。薬学的組成物中の式の化合物の量は、所望の薬学的用途例えば、経口又は非経口CNS製剤又は局所眼用製剤、式の有効成分のタイプ、及び他の成分の濃度を考慮して決定され得る。式の有効成分の濃度は、例えば少なくとも01mg/mlであり得る。有効成分が式の化合物である場合、液体製剤中の濃度は、01~100mg/ml、例えば5~50mg/ml、しばしば15~35mg/mlの範囲内にある。組成物中のシクロデキストリン誘導体の量は、シクロデキストリンのタイプ及び活性化合物の濃度及び薬学的用途を考慮して、選択され得る。組成物中のシクロデキストリン誘導体の濃度は、しばしば少なくとも5mg/ml、例えば10~500mg/ml、しばしば50~180mg/mlである。唯一の有効成分が式の化合物である場合、組成物中のシクロデキストリン誘導体の濃度は、約1~約1000mg/ml、例えば10~500mg/ml、しばしば50~180mg/mlの範囲内にあり得る。あるいは、薬学的組成物は、1~50mg/mlの範囲内で、式の化合物又はその薬学的に許容される塩を含み得る。例えば、5~50mg/ml又はしばしば15~35mg/mlの濃度の式の化合物又はその薬学的に許容される塩が、このような組成物に処方され得る。本発明によれば、例えば液体又は半固体組成物は、01:1~10:1の式の化合物対シクロデキストリン誘導体のモル比で製造され得る。本発明の別の実施態様は、03:1~3:1の式の化合物対シクロデキストリン誘導体のモル比を含み得る。他の実施態様は、約06:1~2:1のモル比を含み得る。このようなモル比は、顕著に高度の矯味をもたらし、これは、シクロデキストリン分子と式の薬物との可溶性錯体の自然形成と関連し得ることがわかった。さらに、活性な式の化合物の潜在的に不快な臭いが実質的に低減され得る。式の化合物の高い水溶性を考慮すると、矯味の程度は驚くべきことである。見たところでは錯体化が原薬の他の特性を排除することなくペプチド化合物についての有効な矯味/矯臭を達成することは、驚くべきことである。経口又は局所例えば眼への投与後、式の化合物は、組成物から迅速に吸収され、生物学的に利用可能となる。薬学的組成物の性質を改善する1つ又はそれ以上のさらなる成分を添加することも可能である。例えば、経口組成物について、1つ又はそれ以上の甘味料が組成物中へ混合され得る。さらに、フレーバー、フレーバーエンハンサー、及び矯味剤の群より選択される1つ又はそれ以上の賦形剤が添加され得る。典型的な甘味料は、甘味を有し生理学的に許容される天然又は合成化合物である。天然甘味料の例としては、一般的な糖及び糖アルコール、例えば、スクロース、グルコース、フルクトース、マルトース、マルチトール、キシリトール、ラクチトール、マンニトール、及びソルビトールが挙げられる。糖アルコール、例えばソルビトールが、本発明の組成物の風味を改善するために使用され得る。ソルビトール又は他の糖及び糖アルコールについての有用な濃度範囲は、約5~約25であり、10も使用され得る。有用な人工甘味料としては、サッカリンナトリウム、サッカリン、シクラミン酸ナトリウム、アセスルファムK、ネオヘスペリジンジヒドロカルコン、及びアスパルテーム、並びにヒト使用における安全性が確立されている任意の他の甘味料が挙げられる。適切な濃度は、選択される個々の甘味料にだけでなく、選択される特定のシクロデキストリンにも依存する。例えば、ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンは、いくぶん甘い味を既に与えており、従って、甘味料の添加は、製剤の嗜好性をさらに高めない場合がある。式の化合物化合物及びその薬学的に許容される塩を含むのシクロデキストリン含有水性組成物の味をさらに改善し得る適切なフレーバーとしては、グレープ、オレンジ、ペパーミント、スペアミント、チェリー、カンゾウ及びアニシードが挙げられる。特に、ペパーミントフレーバーが、本発明の組成物の主成分と物理化学的に及び感覚刺激的によく適合し、味のよい製剤をもたらし得る。液体組成物について、式の活性化合物の保存は非常に重要である。組成物を追加の保存剤無しで処方することが可能である。一実施態様において、本発明の組成物は保存剤を実質的に含まない。この文脈において、用語実質的には、保存剤が、組成物中において検出可能でないか、又は保存効果に関して無関係であると一般的に考えられる濃度でのみ存在することを意味する。薬学的組成物は、場合によりさらなる成分として少なくとも1つの保存剤を含み得る。組成物が有効に保存されるかどうかは、当技術分野で公知の試験に従って測定され得る。薬学的組成物はまた、さらなる成分として、保存剤、例えば、塩化ベンザルコニウム、塩化セチルピリジウム、セトリミド、臭化セチルトリメチルアンモニウム、塩化ベンゼトニウム、グルコン酸クロルヘキシジン、エタノール、イソプロパノール、プロピレングリコール、ブチルパラベン、エチルパラベン、メチルパラベン、プロピルパラベン、ソルビン酸、安息香酸、チオメルサール、有機水銀成分、クロロブタノール及び/又はベンジルアルコールを含有し得る。さらなる成分及び保存剤として、化合物チオメルサール、及びチオメルサールと第2保存剤との組み合わせは、薬学的組成物について特に有用である。特定のさらなる成分が、一般式の化合物を含む眼用製剤例えば、ゲルの液剤の保存に特に有用であることが、驚くべきことにわかった。製剤がシクロデキストリン誘導体を含有する場合、微生物例えば、細菌及び真菌から製剤を保護することが特に困難であり得る。様々な試験から、眼用製剤の十分な微生物からの保護が、欧州基準薬局方70及び米国基準US薬局方に従って塩化ベンザルコニウム、セトリミド及びクロルヘキシジンを用いて可能でないことがわかり得る。特に、チオメルサールなどの芳香族Hg含有化合物が、カンジダアルビカンスCandidaalbicans、黒色アスペルギルスAspergillusniger、緑膿菌Pseudomonasaeruginosa及び黄色ブドウ球菌Staphylococcusaureusに対して十分な活性を有し、これは公定基準に合うことがわかり得る。水性製剤中のチオメルサールが0001~001質量という低濃度であっても、28日間及びそれ以上の、生物、カンジダアルビカンス、黒色アスペルギルス、緑膿菌及び黄色ブドウ球菌からの保護が達成され得る。さらに、チオメルサールと塩化ベンザルコニウムなどの第2保存剤との組み合わせが、眼用製剤、特に、式のトリプトファン誘導体、特に化合物、及びシクロデキストリン成分特にクレプトースを含む製剤の保存に適用可能であることがわかった。本発明はまた、薬学的組成物、特に眼用製剤、例えば上述のものの保存のためのチオメルサールの使用に関する。薬学的組成物はまた、さらなる成分として、例えば安定性を改善するために、pH調整剤を含有し得る。典型的な例は、生理学的に許容される酸、塩基、並びに酸性及びアルカリ塩からなる群より選択される。例えば、クエン酸及びクエン酸ナトリウムの組み合わせは、約pH4~約pH8の範囲内で選択される値に組成物のpHを緩衝化するために使用され得る。一実施態様において、薬学的組成物のpHは、薬学的に許容される緩衝剤又は混合物例えば、クエン酸/クエン酸ナトリウム緩衝液、リン酸緩衝液、トロメタモール緩衝液tromethanolbuffer、ホウ酸緩衝液、アミノ酸緩衝液、又は酢酸緩衝液を使用して、pH2~pH12の値例えば、注射液剤用又はpH3~pH9の値例えば、経口液剤又は点眼液用へ調節され得る。眼用についての薬学的組成物の非常に有用なpHは、pH5~pH65、しばしばpH5~pH6の値である。薬学的製剤において慣例的に使用されるさらなる成分は、特定の薬物化合物の特定の要件へ、又は特定の用途若しくは標的集団へ組成物を合わせるために、適切である場合、組み込まれ得る。さらなる成分の典型的な例は、増粘剤、例えば、可溶性ガム、例えば、カラゲニン、アルギネート、キサンタン、及び可溶性セルロースエステル;着色剤;安定剤、例えば、酸化防止剤、又は結晶化阻害剤、例えば、グリセロール、プロピレングリコール、又はポリビニルピロリドンである。式の化合物は、神経変性と関連する眼病又は眼疾患の中でも、神経変性病又は神経変性疾患の予防及び/又は治療のために使用され得る。それらは、例えば以下の疾患について使用され得る:アルツハイマー病、クロイツフェルト-ヤコブ症候群/病、ウシ海綿状脳症BSE、の化合物によって治療することができる。場合により、組成物は、式の化合物ではない別の有効成分をさらに含み得る。本発明はまた、例えば眼病の治療に有効である少なくとも1つの追加の薬学的薬剤と組み合わせて治療有効量の上述の化合物を生きているヒト又は動物へ同時投与する組み合わせに関し、ここで、化合物と少なくとも1つの追加の薬学的薬剤との組み合わせは、該病気の治療に有効である。追加の薬学的薬剤は、抗緑内障薬、抗生物質、抗炎症薬、ステロイド、抗アレルギー薬及び人工涙液を含む眼疾患を治療するために投与される薬剤より例えば選択される。抗緑内障薬として、IOP降下薬が特に興味深い。このような追加の薬学的薬剤は、例えば以下より選択される:アセタゾラミド、ジクロフェナミド、カルテオロール、チモロール、メチプラノロール、ベタキソロール、ピンドロール、レボブノロール、ブリモニジン、クロニジン、ピロカルピン、カルバコール、ジピベフリン、アプラクロニジン、ブリンゾラミド、ドルゾラミドdorzolaminde、ビマトプロストbimatroprost、トラボプロストtravaprost、ラタノプロスト、クロルテトラサイクリン、シプロフロキサシン、オフロキサシン、フシジン酸fusidinicacid、ゲンタマイシン、カナマイシン、レボフロキサシン、ロメフロキサシン、オキシテトラサイクリン、ナタマイシン、アジダムフェニコール、クロラムフェニコール、トブラマイシン、エリスロマイシン、ポリミキシン-B、アシクロビルacaclovir、トリフルリジン、ベタメタゾン、デキサメタゾン、フルオロメトロン、ヒドロコルチゾン、プレドニゾロン、リメキソロン、クロモグリケート、アゼラスチン、ロドキサミド、エメダスチン、ネドクロミル、レボカバスチンlevocabstine、オロパタジンアolopatadinea、ケトイフェンketoifene、ヒプロメロース、カルボマー、ヒアルロネート、カルメロース、ヒプロメロース、ポビドン、ヒエテロースhyetellose、ポリビニルアルコール、デクスパンテノール、テトリゾリン、トロキセルチン、トラマゾリン、ナファゾリン、キシロメタゾリン、フェニレフリン及びアンタゾリン。式の化合物又は組み合わせプロダクトは、例えば、1日1回、1日2回、又は1日3回投与される。しばしば、それは慢性投与される。一実施態様において、組成物は、点眼剤、アイクリーム、及び眼内デポ製剤の形態で投与される。組成物はまた、即時放出又は放出調節製剤で投与され得る。式の化合物及び追加の薬学的薬剤は、別々に又は一緒に投与され得る。しばしば、本明細書に開示される薬学的組成物は、1つ又はそれ以上の圧力降下IOP降下薬、例えば、従来の緑内障治療に使用されるようなIOP降下薬に加えて、投与され得る。式の化合物及び/又はその薬学的に許容される塩並びに少なくとも1つのシクロデキストリン誘導体の組み合わせは水性媒体中において特に有用であることが、驚くべきことにわかった。錯体形成は、β-及びγ-シクロデキストリン、特にヒドロキシアルキル-β-又はヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンを含む、いくつかのタイプの天然シクロデキストリン又は合成シクロデキストリンを用いて行われ得る。錯体形成は標準室温で水溶液中において自然に起こり、これは、その製造が加熱及び/又は長時間の撹拌を必要とする多くの他の公知のシクロデキストリン錯体と対照的である。本発明に従う組成物の製造は、技術的に容易かつ迅速で、費用効率が高い。組成物の製造について、例えば、成分を計量し、式の化合物を測定量のシクロデキストリン誘導体及び水並びに場合によりさらなる成分と合わせ混合し、場合により続いて溶解が生じるまで撹拌する。混合物を撹拌及び/又は加熱してもよい。残っている粒子を除去するために、濾過又は遠心分離により溶液をさらに処理してもよい。固体製剤が望まれる場合、噴霧乾燥又は凍結乾燥などによって溶液を乾燥させてもよい。本発明についての実施例本発明をさらに説明するために以下の実験を行った。実施例1化学名2-2-アミノ-3--プロピオニルアミノ-2-メチル-プロピオン酸を有する化合物を使用して、5つの薬学的組成物を作製した。この化合物及びその2つのエナンチオマーR及びSを古典的な化学合成によって全て作製した。化合物、及び特にそのR-エナンチオマーを、CNS適用及び眼科用途のための様々な組成物において試験した。以下の試験において、化合物のR-エナンチオマーを使用した。化合物はpH72で約14mg/mlの水溶解度を示した。化合物はpH7で約10mg/mlの水溶解度を示した。化合物はpH6で約10mg/mlの水溶解度を示した。化合物はpH46で約14mg/mlの水溶解度を示した。酸性条件で、化合物の溶解度はより高かった。アルカリ性pH値で、化合物の溶解度は同様により良かった。UV分光学を使用し一連の水性媒体中の化合物の濃度を定量することによって、化合物のR-エナンチオマーの溶解度をpH値の関数として測定した。pH45~7で溶解度が特に低いことがわかった。本発明の化合物のオクタノール/水分配係数logPは、当業者に公知の認められている標準法、例えば、OECDTestNo107PartitionCoefficientShakeFlaskMethodOECDGuidelinesfortheTestingofChemicalsSection1Physical-ChemicalpropertiesOECDPublishingdoi101787/9789264069626-enによって測定することができる。logP値は、DraftOECDguidelineOECDOECDDraftguidelinefortheTestingofChemicals122PartitionCoefficientpH-MetricMethodforIonisableSubstancesに従って測定してもよい。例えば、化合物のlogPを、OECDOECDDraftguidelinefortheTestingofChemicals122を使用して調べた。様々な比率のオクタノール/水中13~19mMの濃度でpH19~pH109の2つの三連滴定で、サンプルを滴定した。オクタノール/水中の見かけのサンプルpKaはそれらの水性値からの測定可能なシフトを有さず、従って、サンプルlogPは-1よりも低いことがわかった。実施例2以下の組成物I~VをpH値約7の溶液として作製した:容易に理解され得るように、組成物I及びIIゲルは組成物1ml当たり化合物を80mg含有した。組成物I及びIIはシクロデキストリン誘導体を含有しなかった。組成物III、IV及びVは、組成物1ml当たり化合物を30mg含有した。3つの全ての組成物III溶液、IVゲル及びVインサイチュゲルはまた、かなりの量のシクロデキストリン誘導体を含有した。式の化合物対シクロデキストリン誘導体の様々な比率を試験した。実施例3下記の表において、試験した薬学的組成物の主成分をより詳細に示す:使用した水は注射用水であった。以下の特性が薬学的組成物I~Vについてわかった:全てが有効成分を含有する5つの薬学的組成物I~Vを実験動物ダークアグーチラット有色素及びアルビノラットの眼へ適用した。眼へ組成物を投与した後の種々の時点で、動物の眼の顕微解剖を行った。組織サンプルを集め、化学的溶解及び分析を実験動物の眼の種々の区画について行った。5つの全ての薬学的組成物I~Vを用いて、かなりの量の式の化合物が実験動物の網膜へ送達された。実験動物の網膜、硝子体、脈絡膜及び血漿から得られた結果の評価は、眼の種々の区画中の化合物の量が、薬学的組成物I及びIIが適用された場合よりも組成物III、IV及びVが使用された場合に有意により高くなったことを示した。例えば、ダークアグーチラットの網膜中の化合物の量は、実験動物の眼へ組成物I又はIIを適用することによってよりも組成物IIIを適用した場合又は組成物Vを適用した場合、3倍以上より高かった。従って、緑内障の遥かによりよい治療が、組成物I及びIIを用いる場合よりも組成物III~Vを用いた場合に達成され得た。実施例4さらなる薬理試験のために、3つの追加の薬学的組成物VI、VII及びVIIIを以下の成分を使用することによって作製した:薬学的組成物VI溶液、VIIゲル及びVIIIインサイチュゲルは、以下の特性を特徴とし得る:3つの全ての組成物VI、VII及びVIIIを実験動物上述のラットにおいて試験した。3つの全ての組成物について、かなりの量の化合物が動物の網膜へ送達された。式の化合物対シクロデキストリン誘導体の比は1:8であった。組成物VI、VII及びVIII中の有効成分のより低い濃度を使用することによってでさえ、56~62の好ましいpH値範囲を使用することによって、非常に良い試験データが得られた。実施例5ヒトの眼への適用のために、以下の眼用組成物IXを作製した:この組成物は、32mPasの粘度を有したコーンプレートレオメーター、C60/1を使用。この組成物からの化合物の放出速度をFranzセル研究Supor-200膜において試験した。60分後、既に60の活性化合物が放出された。以下を含む追加の組成物IXaを作製し、試験した:実施例6さらに、様々な温度5°C、25°C及び40°Cでの水性組成物VI~VIIIの安定性を調べた。4週間の保管後にさえ、化合物を含有する組成物VI~VIIIは、中程度の分解しか示さなかった。実施例7さらなる安定性試験のために、以下の組成物を作製した:a化合物10mg/ml、安息香酸ナトリウム01mg/ml;b化合物10mg/ml、安息香酸ナトリウム02mg/ml;c化合物100mg/ml、安息香酸ナトリウム01mg/ml;d化合物100mg/ml、安息香酸ナトリウム02mg/ml;e化合物10mg/ml、安息香酸ナトリウム01mg/ml及びプロピレングリコール10;f化合物10mg/ml、安息香酸ナトリウム02mg/ml及びプロピレングリコール10。全ての組成物について、化合物をクエン酸溶液に溶解し、pH値3へのクエン酸緩衝液を用いて必要とされる体積にした。次いで、保存剤を添加した。6個の溶液を先ず室温で1週間試験した。製剤のいずれもが室温で1週間後いかなる変化も示さず、視覚的外観、pH値及び臭いは未変化のままであった。次いで、それらを60湿度にて25°C及び5°Cの温度で数週間保管した。化合物10mgを含有する組成物は数カ月間安定していた。実施例8さらなる一連の試験において、化合物と他の通常の眼用賦形剤との適合性を調べた。pH55での水溶液中の化合物は、多くのさらなる成分、例えば、ヒプロメロース、カルボマー、ゲランガム及び様々な保存剤と不適合性を示さないことがわかった。実施例9雄性ダークアグーチラットDarkAgutiratモデルにおいて、一方の眼の強膜上静脈中へ高張食塩水を注射し眼圧の上昇慢性高眼圧症を誘発することによって緑内障を生じさせ、反対の眼はコントロールとした。処置群においては、様々な用量の本発明の化合物を緑内障誘発時に硝子体内に注射し50μl体積、ある群においては、投与を続いての7日間継続し、このような処置の延長が効能を増加させるかどうかを調べた。慢性高眼圧症OHT誘発の3週及び6週後での網膜神経節細胞RGCアポトーシスの程度を、ダイナミック共焦点走査型レーザー検眼鏡検査及び蛍光標識アネキシンVによって各動物において評価した。動物を3及び6週後に犠牲にし、それらの眼を摘出し、4パラホルムアルデヒド中に一晩固定した。その後、網膜を分離し、例えばFITCアネキシンVキットBDBiosciencesFranklinLakerで視覚化される、アポトーシス関連変化を評価した。低用量の化合物で処置された動物において、ビヒクルのみで処置された動物と比較して、RGCアポトーシスの大幅な減少があった。これは、化合物が緑内障の治療について有用であることを示している。化合物の平衡溶解度equlilibriumsolubilityを振盪フラスコ法によって様々なシクロデキストリンの存在下でpH6においてクエン酸緩衝液中で試験した。β-シクロデキストリンHPBCD及びMBCDが、試験したシクロデキストリン誘導体の最善の溶解度改善を示した。これらの組成物は全て、上述の様々な眼疾患の治療について有利に使用することができた。実施例10雄性ダークアグーチラットにおいて、化合物20mg/mL及びクレプトース160mg/mLを含む水性製剤を一方の眼へ適用し一度、一方、反対の眼はコントロールとした。他の雄性ダークアグーチラットにおいて、化合物8mg/mLを含むがクレプトースシクロデキストリンを含有しない水性製剤を一方の眼へ適用し一度、一方、反対の眼はコントロールとした。処置群において、化合物を含む製剤を硝子体内に注射し10μl体積点眼、動物の網膜中の化合物の濃度を測定した5分後。化合物の平均濃度は以下の通りであった:化合物Aを含む製剤適用した用量の0005、化合物Aシクロデキストリンを含む製剤適用した用量の02。これは、薬物化合物の僅か25倍用量dosisを適用することによってさえ、40倍のよりよい浸透が達成され得たという、化合物およびシクロデキストリンの併用の驚くべき効果を示している。実施例11金属含有保存剤を含む眼用製剤の長期保存の試験のために、水性製剤中001質量の濃度でチオメルサールを添加することによって、実施例4の薬学的組成物VIに変更を加えた。28日後の生物、カンジダアルビカンス、黒色アスペルギルス、緑膿菌及び黄色ブドウ球菌に対する長期保存が観察され、全ての生物について少なくともlog5の減少を伴った。上述の眼用製剤中においてチオメルサールの代わりに保存剤ソルビン酸03質量を使用することによって、既に14日後に、カンジダアルビカンスに対して不十分な保護を観察することができた。実施例12眼用製剤中のシクロデキストリン含有量の影響を調べるために、化合物の溶解度を試験した。シクロデキストリンを含有しない水中での化合物の平衡溶解度20°Cでは116mg/mlと測定された。シクロデキストリンHPBCD65mg/mlを含有する水中での化合物の平衡溶解度20°Cでは202mg/mlと測定された。シクロデキストリン165mg/mlを含有する水中での化合物の平衡溶解度20°Cでは412mg/mlと測定された。