"式I:[式中:R1、R2、R3、及びR4は:a-H、bハロゲン、c-C1-6アルキル、d-C3-10シクロアルキル、e-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、f-ヘテロシクリル、g-C1-4アルキレン-ヘテロシクリル、h-フェニル、i-C1-4アルキレン-フェニル、j-ヘテロアリール、k-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、l-シアノ、m-CF3、n-OCF3、o-O-Ra、p-SOw-Ra、q-SO2O-Ra、r-NRaRb、s-CO-Ra、t-CO-O-Ra、u-OCO-Ra、v-CONRaRb、w-NRaCORb、x-OCONRaRb、y-NRaCOORb、及びz-NRaCONRaRb、からなる群よりそれぞれ独立して選択され、ここで該アルキル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、及びヘテロアリール基は、Rzより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよく;R5は、水素、-C1-6アルキル、又は-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルキレン、及びシクロアルキル基は、Rzより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよく;R6は、水素、-C1-6アルキル、又は-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルキレン、及びシクロアルキル基は、Rzより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよく;R7は:a-H、b-ハロゲン、c-C1-6アルキル、d-C3-10シクロアルキル、e-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、f-ヘテロシクリル、g-C1-4アルキレン-ヘテロシクリル、h-フェニル、i-C1-4アルキレン-フェニル、j-ヘテロアリール、k-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、l-シアノ、m-CF3、n-OCF3、o-O-Rc、p-SOw-Rc、q-SO2O-Rc、r-NRcRd、s-CO-Rc、t-CO-O-Rc、u-OCO-Rc、v-CONRcRd、w-NRcCORd、x-OCONRcRd、y-NRcCOORd、z-NRcCONRcRd、aa-O-C1-6アルキレン-O-Rc、又はbb-O-C1-6アルキレン-NRcRdであり、ここで該アルキル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、及びヘテロアリール基は、Ryより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよく;R8とR9は:a-H、b-ハロゲン、c-C1-6アルキル、d-C3-10シクロアルキル、e-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、f-ヘテロシクリル、g-C1-4アルキレン-ヘテロシクリル、h-フェニル、i-C1-4アルキレン-フェニル、j-ヘテロアリール、k-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、l-シアノ、m-CF3、n-OCF3、o-O-Ra、p-SOw-Ra、q-SO2O-Ra、r-NRaRb、s-CO-Ra、t-CO-O-Ra、u-OCO-Ra、v-CONRaRb、w-NRaCORb、x-OCONRaRb、y-NRaCOORb、及びz-NRaCONRaRb、からなる群よりそれぞれ独立して選択され、ここで該アルキル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、及びヘテロアリール基は、Rzより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよく;RaとRbは、水素、-C1-6アルキル、-C3-10シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-C1-4アルキレン-ヘテロシクリル、-C1-4アルキレン-フェニル、及び-C1-4アルキレン-ヘテロアリールからなる群より独立して選択され、ここで該アルキル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、及びヘテロアリール基は、Rzより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい;又は、RaとRbが同じ窒素原子へともに付くならば、その窒素原子と一緒に、アゼチジノ、ピロリジノ、ピラゾリジノ、イミダゾリジノ、オキサゾリジノ、イソオキサゾリジノ、チアゾリジノ、イソチアゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、アゼパノ、2-オキソ-ピロリジン-1-イル、2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル、2-オキソ-オキサゾリジン-3-イル、2-オキソ-チアゾリジン-3-イル、3-オキソ-イソオキサゾリジン-2-イル、3-オキソ-イソチアゾリジン-3-イル、2-オキソ-ピペリジン-1-イル、2-オキソ-ピペラジン-1-イル、3-オキソ-モルホリン-4-イル、3-オキソ-チオモルホリン-4-イル、2-オキソ-アゼパン-1-イル、1H-ピロール-1-イル、3-ピロリン-1-イル、イミダゾール-1-イル、2-イミダゾリン-1-イル、1H-ピラゾール-1-イル、2-ピラゾリン-1-イル、1,2,3-トリアゾール-1-イル、1,2,4-トリアゾール-1-イル、及びテトラゾール-1-イルからなる群より選択される複素環式環を形成してもよく、ここでそれぞれの環は、Rzより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい;RcとRdは、水素、-C1-6アルキル、-C3-10シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-C1-4アルキレン-ヘテロシクリル、-C1-4アルキレン-フェニル、及び-C1-4アルキレン-ヘテロアリールからなる群より独立して選択され、ここで該アルキル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、及びヘテロアリール基は、Ryより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい;又は、RcとRdが同じ窒素原子へともに付くならば、その窒素原子と一緒に、アゼチジノ、ピロリジノ、ピラゾリジノ、イミダゾリジノ、オキサゾリジノ、イソオキサゾリジノ、チアゾリジノ、イソチアゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、アゼパノ、2-オキソ-ピロリジン-1-イル、2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル、2-オキソ-オキサゾリジン-3-イル、2-オキソ-チアゾリジン-3-イル、3-オキソ-イソオキサゾリジン-2-イル、3-オキソ-イソチアゾリジン-3-イル、2-オキソ-ピペリジン-1-イル、2-オキソ-ピペラジン-1-イル、3-オキソ-モルホリン-4-イル、3-オキソ-チオモルホリン-4-イル、2-オキソ-アゼパン-1-イル、1H-ピロール-1-イル、3-ピロリン-1-イル、イミダゾール-1-イル、2-イミダゾリン-1-イル、1H-ピラゾール-1-イル、2-ピラゾリン-1-イル、1,2,3-トリアゾール-1-イル、1,2,4-トリアゾール-1-イル、及びテトラゾール-1-イルからなる群より選択される複素環式環を形成してもよく、ここでそれぞれの環は、Ryより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい;ReとRfは、水素、-C1-6アルキル、-C3-10シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、1-ナフチル、2-ナフチル、ヘテロアリール、-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-C1-4アルキレン-ヘテロシクリル、-C1-4アルキレン-フェニル、及び-C1-4アルキレン-ヘテロアリールからなる群より独立して選択され、ここで該アルキル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、及びヘテロアリール基は、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CF3、-OCH3、-OCH2CH3、-OCHCH32、-OCF3、-OCH2CF3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい;又は、ReとRfが同じ窒素原子へともに付くならば、その窒素原子と一緒に、アゼチジノ、ピロリジノ、ピラゾリジノ、イミダゾリジノ、オキサゾリジノ、イソオキサゾリジノ、チアゾリジノ、イソチアゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、アゼパノ、2-オキソ-ピロリジン-1-イル、2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル、2-オキソ-オキサゾリジン-3-イル、2-オキソ-チアゾリジン-3-イル、3-オキソ-イソオキサゾリジン-2-イル、3-オキソ-イソチアゾリジン-3-イル、2-オキソ-ピペリジン-1-イル、2-オキソ-ピペラジン-1-イル、3-オキソ-モルホリン-4-イル、3-オキソ-チオモルホリン-4-イル、2-オキソ-アゼパン-1-イル、1H-ピロール-1-イル、3-ピロリン-1-イル、イミダゾール-1-イル、2-イミダゾリン-1-イル、1H-ピラゾール-1-イル、2-ピラゾリン-1-イル、1,2,3-トリアゾール-1-イル、1,2,4-トリアゾール-1-イル、及びテトラゾール-1-イルからなる群より選択される複素環式環を形成してもよく、ここでそれぞれの環は、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CF3、-OCH3、-OCH2CH3、-OCHCH32、-OCF3、-OCH2CF3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい;Ryは:a-ハロゲン、b-NReRf、c-O-Re、d-S-Re、e-SO2-Re、f-シアノ、g-CO-Re、h-CO-O-Re、i-CONReRf、jハロゲン及び-OHからなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい-C1-6アルキル、kハロゲン及び-OHからなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい-ヘテロシクリル、lハロゲン及び-OHからなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい-C3-10シクロアルキル、m-CF3、n-OCF3、oハロゲン及び-OHからなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい-フェニル、又はpハロゲン及び-OHからなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい-ヘテロアリールであり;Rzは:a-ハロゲン、b-NReRf、c-O-Re、d-S-Re、e-SO2-Re、f-シアノ、g-CO-Re、h-CO-O-Re、i-CONReRf、jハロゲンで1回以上置換されていてもよい-C1-6アルキル、kハロゲンで1回以上置換されていてもよい-ヘテロシクリル、lハロゲンで1回以上置換されていてもよい-C3-10シクロアルキル、m-CF3、n-OCF3、oハロゲンで1回以上置換されていてもよい-フェニル、又はpハロゲンで1回以上置換されていてもよい-ヘテロアリールであり、そしてwは、0~2の整数であり;ここでR2とR3の少なくとも1つは、-Hではない]の化合物又はその医薬的に許容される塩、又は、R5が-Hであれば、上述のいずれもの互変異性体。R1、R3、及びR4が-Hである、請求項1に記載の化合物。R5が-Hである、請求項2に記載の化合物。R6が-Hである、請求項3に記載の化合物。R8とR9が-Hである、請求項4に記載の化合物。R2が、-O-CH2-フェニル、フェニル、シクロペンチル、又はシクロヘキシルであり、ここで該フェニル、シクロペンチル、及びシクロヘキシル部分は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、請求項5に記載の化合物。R2が、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよいフェニルである、請求項6に記載の化合物。R7が-O-Rcである、請求項7に記載の化合物。請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物と医薬的に許容される担体、賦形剤、又は希釈剤を含んでなる、医薬組成物。医学的に効果的な有効成分をさらに含んでなる、請求項9に記載の医薬組成物。医学的に効果的な有効成分が、β-セクレターゼ阻害剤、γ-セクレターゼ阻害剤、HMG-CoAレダクターゼ阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬、N-メチル-D-アスパラギン酸受容体アゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、ビタミンE、CB-1受容体アンタゴニスト、CB-1受容体逆アゴニスト、抗生物質、Aβへ結合するか又はAβへ結合する抗体を誘導する薬剤、抗Aβ抗体、Aβワクチン、又はRAGE/RAGEリガンド相互作用アンタゴニストである、請求項10に記載の医薬組成物。医薬品における使用のための、請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物又は請求項9~11のいずれか1項に記載の医薬組成物。アルツハイマー病、軽度認知障害、アルツハイマー型の認知症、ダウン症候群、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、脳アミロイド血管症、変性性認知症、びまん性レビー小体型アルツハイマー病、及び中枢性又は末梢性アミロイド疾患からなる群より選択される障害の治療における使用のための、請求項12に記載の化合物又は医薬組成物。アルツハイマー病の治療における使用のための、請求項12に記載の化合物又は医薬組成物。認知パフォーマンスを改善することにおける使用のための、請求項12に記載の化合物又は医薬組成物。ADAS-cogスコアを低下させることにおける使用のための、請求項12に記載の化合物又は医薬組成物。ADAS-cogスコアを維持することにおける使用のための、請求項12に記載の化合物又は医薬組成物。ADAS-cogスコアの増加速度を抑えることにおける使用のための、請求項12に記載の化合物又は医薬組成物。生理学的リガンドとBACEの相互作用を阻害することにおける使用のための、請求項12に記載の化合物又は医薬組成物。ヒト被検者においてα-分泌経路を増加させることにおける使用のための、請求項12に記載の化合物又は医薬組成物。β-セクレターゼ阻害剤、γ-セクレターゼ阻害剤、HMG-CoAレダクターゼ阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬、N-メチル-D-アスパラギン酸受容体アゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤、ビタミンE、CB-1受容体アンタゴニスト、CB-1受容体逆アゴニスト、抗生物質、Aβへ結合するか又はAβへ結合する抗体を誘導する薬剤、抗Aβ抗体、Aβワクチン、及びRAGE/RAGEリガンド相互作用アンタゴニストからなる群より選択される医学的に効果的な有効成分との、同時的、継続的、又は連続的な投与のための組合せにおける使用のための、請求項12に記載の化合物又は医薬組成物。請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物又は請求項9~11のいずれか1項に記載の医薬組成物をヒトへ投与することを含んでなる、疾患、障害、又は状態を治療する方法。疾患、障害、又は状態が、アルツハイマー病、軽度認知障害、アルツハイマー型の認知症、ダウン症候群、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、脳アミロイド血管症、変性性認知症、びまん性レビー小体型アルツハイマー病、及び中枢性又は末梢性アミロイド疾患からなる群より選択される、請求項22に記載の方法。疾患、障害、又は状態がアルツハイマー病である、請求項22に記載の方法。請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物又は請求項9~11のいずれか1項に記載の医薬組成物をヒトへ投与することを含んでなる、認知パフォーマンスを改善する方法。請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物又は請求項9~11のいずれか1項に記載の医薬組成物をヒトへ投与することを含んでなる、ヒトにおいてADAS-cogスコアを低下させる方法。請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物又は請求項9~11のいずれか1項に記載の医薬組成物をヒトへ投与することを含んでなる、ヒトにおいてADAS-cogスコアを維持する方法。請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物又は請求項9~11のいずれか1項に記載の医薬組成物をヒトへ投与することを含んでなる、ヒトにおいてADAS-cogスコアの増加速度を減少させる方法。請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物又は請求項9~11のいずれか1項に記載の医薬組成物をヒトへ投与することを含んでなる、生理学的リガンドとBACEの相互作用を阻害する方法。請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物又は請求項9~11のいずれか1項に記載の医薬組成物をヒトへ投与することを含んでなる、ヒトにおいてα-分泌経路を増加させる方法。請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物の、医薬品の製造のための使用。請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物の、アルツハイマー病、軽度認知障害、アルツハイマー型の認知症、ダウン症候群、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、脳アミロイド血管症、変性性認知症、びまん性レビー小体型アルツハイマー病、及び中枢性又は末梢性アミロイド疾患からなる群より選択される疾患、障害、又は状態の治療用医薬品の製造への使用。請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物の、アルツハイマー病を治療するための医薬品の製造への使用。請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物の、認知パフォーマンスを改善するための医薬品の製造への使用。請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物の、ADAS-cogスコアを低下させるための医薬品の製造への使用。請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物の、ADAS-cogスコアを維持するための医薬品の製造への使用。請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物の、ADAS-cogスコアの増加速度を抑えるための医薬品の製造への使用。以下の定義は、定義される用語を明確化するためのものである。本明細書に使用される特別な用語が具体的に定義されないとしても、その用語が不確定であるとみなしてはならない。むしろ、そのような未定義の用語は、本発明が指向される技術分野の当業者にとって簡明で通常の意味に従って解釈されるべきである。本明細書に使用するように、アルキルという用語は、本明細書にさらに記載されるように、許容される多数の度合いの置換で置換されていてもよい、1~10の炭素原子を有する完全に飽和した直鎖又は分岐鎖の炭化水素を意味する。本明細書に使用するアルキルの例には、限定されないが、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、イソブチル、n-ブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、イソペンチル、n-ペンチル、ネオペンチル、n-ヘキシル、及び2-エチルヘキシルが含まれる。本明細書を通して使用されるように、アルキル基中の炭素原子数は、本明細書に定義されるようなアルキル基がx~yを含む炭素原子を含有することを意味する、Cx-yアルキルという句によって表される。従って、C1-6アルキルは、1~6の炭素原子を有する、上記に記載されるようなアルキル鎖を表して、例えば、限定されないが、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、イソブチル、n-ブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、イソペンチル、n-ペンチル、ネオペンチル、及びn-ヘキシルが含まれる。本明細書に使用するように、アルキレンという用語は、本明細書にさらに記載されるように、許容される多数の度合いの置換で置換されていてもよい、1~10の炭素原子を有する完全に飽和した直鎖又は分岐鎖の二価炭化水素残基を意味する。本明細書に使用するアルキレンの例には、限定されないが、メチレン、エチレン、n-プロピレン、1-メチルエチレン、2-メチルエチレン、ジメチルメチレン、n-ブチレン、1-メチル-n-プロピレン、及び2-メチル-n-プロピレンが含まれる。本明細書を通して使用されるように、アルキレン基中の炭素原子数は、本明細書に定義されるようなアルキレン基がx~yを含む炭素原子を含有することを意味する、Cx-yアルキレンという句によって表される。従って、C1-4アルキレンは、1~4の炭素原子を有する、上記に記載されるようなアルキレン鎖を表して、例えば、限定されないが、メチレン、エチレン、n-プロピレン、1-メチルエチレン、2-メチルエチレン、ジメチルメチレン、n-ブチレン、1-メチル-n-プロピレン、及び2-メチル-n-プロピレンが含まれる。本明細書に使用するように、シクロアルキルという用語は、本明細書にさらに記載されるように、許容される多数の度合いの置換で置換されていてもよい、3~10員の環式炭化水素環を意味する。そのようなシクロアルキル基は、単環式、二環式、又は三環式である。本明細書に使用するシクロアルキルという用語には、芳香族環を含有する環系を含めないが、1以上の不飽和度を有する環系が含まれる。本明細書に使用するシクロアルキル基の例には、限定されないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、1-ノルボニル、2-ノルボニル、7-ノルボニル、1-アダマンチル、及び2-アダマンチルが含まれる。本明細書を通して使用されるように、シクロアルキル基中の炭素原子数は、本明細書に定義されるようなシクロアルキル基がx~yを含む炭素原子を含有することを意味する、Cx-yシクロアルキルという句によって表される。類似の用語法が他の用語及び範囲にも同様に適用される。従って、C3-10シクロアルキルは、3~10の炭素を有する、上記に記載されるようなシクロアルキル基を表して、例えば、限定されないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、1-ノルボニル、2-ノルボニル、7-ノルボニル、1-アダマンチル、及び2-アダマンチルが含まれる。本明細書に使用するように、複素環又はヘテロシクリルという用語は、1以上のヘテロ原子を含有する、単環又は多環式の環系を意味する。このような複素環又はヘテロシクリル基は、本明細書にさらに記載されるように、許容される多数の度合いの置換で置換されていてもよい。本明細書に使用する複素環又はヘテロシクリルという用語には、芳香族環を含有する環系を含めないが、1以上の不飽和度を有する環系が含まれる。ヘテロ原子の例には、窒素、酸素、又はイオウの原子が含まれて、N-オキシド、酸化イオウ、及び二酸化イオウも含まれる。環系中の炭素原子はまた、酸化されて、2-オキソ-ピロリジン-1-イル又は2-オキソ-ピペリジン-1-イルのような複素環式環を形成してもよい。環系中のどの環も、3~12員である。このような環は、別の複素環式環複数又はシクロアルキル環複数の1以上へ縮合していてもよい。本明細書に使用する複素環又はヘテロシクリル基の例には、限定されないが、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、1,4-ジオキサン、1,3-ジオキサン、ピペリジン、ピロリジン、モルホリン、テトラヒドロチオピラン、及びテトラヒドロチオフェンが含まれて、ここで付加は、その付加が化学的に実現可能である限りにおいて、前記環上のどの点でも起こり得る。従って、例えば、モルホリンは、モルホリン-2-イル、モルホリン-3-イル、及びモルホリン-4-イルを意味し得る。本明細書に使用するように、複素環又はヘテロシクリルが可能な置換基として引用されるとき、複素環又はヘテロシクリル基は、その点での付加が化学的に実現可能である程度で、炭素原子又はあらゆるヘテロ原子のいずれを介しても付加することができる。例えば、ヘテロシクリルには、ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、及びピロリジン-3-イルが含まれよう。複素環又はヘテロシクリル基が環中に窒素原子を含有する場合、窒素原子を介した付加は、代替的に、-イノinoの接尾辞をその環名とともに使用することによって示し得る。例えば、ピロリジノは、ピロリジン-1-イルを意味する。本明細書に使用するように、ハロゲンという用語は、フッ素、塩素、臭素、又はヨウ素を意味する。本明細書に使用するように、ハロアルキルという用語は、ハロゲンで1回以上置換された、本明細書に定義されるようなアルキル基を意味する。本明細書に使用する分岐鎖又は直鎖ハロアルキル基の例には、限定されないが、1以上のハロゲン、例えば、フルオロ、クロロ、ブロモ、及びヨードで独立的に置換された、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、n-ブチル、及びt-ブチルが含まれる。ハロアルキルという用語には、-CF3、-CH2-CF3、及び-CF2Clのような基が含まれると解釈されたい。本明細書に使用するように、アリールという用語は、本明細書にさらに記載されるように、許容される多数の度合いの置換で置換されていてもよい、6~10員の環式芳香族炭化水素を意味する。本明細書に使用するアリール基の例には、限定されないが、フェニル及びナフチルが含まれる。本明細書に使用するように、アリールという用語には、フェニル又はナフチル基が1~3の非芳香族で飽和又は不飽和の炭素環式環と縮合していてもよい環系も含まれる。例えば、アリールには、芳香族又は非芳香族のいずれの環複数への付加が可能な、インデンのような環系が含まれよう。本明細書に使用するように、ヘテロアリールという用語は、少なくとも1つの芳香族環を含有して、1以上のヘテロ原子も含有する、置換されていてもよい5~14員の単環式又は多環式の環系を意味する。そのようなヘテロアリール基は、本明細書にさらに記載されるように、許容される多数の度合いの置換で置換されていてもよい。少なくとも1つの芳香族環と少なくとも1つの非芳香族環を含有する多環式のヘテロアリール基において、芳香族環複数は、ヘテロ原子を含有する必要がない。従って、例えば、本明細書に使用するヘテロアリールには、インドリルが含まれよう。さらに、付加点は、その付加点を含有する環が芳香族であるか、又はヘテロ原子を含有するかにかかわらず、その環系内のどの環に対してでもよい。従って、例えば、本明細書に使用するヘテロアリールには、インドリン-1-イル、インドリン-3-イル、及びインドリン-5-イルが含まれよう。ヘテロ原子の例には、窒素、酸素、又はイオウ原子が含まれて、実現可能な場合、N-オキシド、酸化イオウ、及び二酸化イオウが含まれる。本明細書に使用するヘテロアリール基の例には、限定されないが、フリル、チオフェニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、プテリジニル、及びフェナジニルが含まれ、ここで付加は、その付加が化学的に実現可能である限りにおいて、前記環上のどの点でも起こり得る。従って、例えば、チアゾリルは、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、及びチアゾール-5-イルを意味する。本明細書に使用するように、ヘテロアリールが可能な置換基として引用されるとき、ヘテロアリール基は、その点での付加が化学的に実現可能である程度で、炭素原子又はあらゆるヘテロ原子のいずれを介しても付加することができる。本明細書に使用するように、置換されたという用語は、指定された部分の1以上の水素が、列挙された単数又は複数の置換基で置換されることを意味し、他に述べなければ、その置換が安定しているか又は化学的に実現可能な化合物をもたらすという条件で、多数の度合いの置換が許容される。安定した化合物又は化学的に実現可能な化合物とは、湿気又は他の化学的に反応性の条件の非存在下に約-80°C~約40°Cの温度で保存されるときに、少なくとも1週の間、その化学構造が実質的には変化しないもの、又は患者への療法的又は予防的投与に有用であるのに十分長い間その完全性を維持する化合物のことである。本明細書に使用するように、1以上ので置換された又はで1回以上置換されたという句は、上記の安定性及び化学的実現性の条件が満たされることを条件として、利用可能な結合部位の数に基づいて可能な1~最大数の置換基に等しい置換基の数に関連する。本明細書に使用するように、表される様々な官能基は、ハイフン又はダッシュ-又はアステリスクを有する官能基に付加点を有すると理解されよう。言い換えると、-CH2CH2CH3の場合、付加点は、左端のCH2基にあると理解されよう。ある基がアステリスクもダッシュも無しに引用されるならば、その付加点は、当業者が概してその基に関連づける付加点である。例えば、メチルは、メチル基が何であるかについて一般的に理解されている意味と一致するように、-CH3である。どの可変基も、どの1つの構成要素例、Ra又は多数の構成要素において1回より多く出現する場合、その各出現での定義は、他のあらゆる出現時のその定義とは無関係である。本明細書に使用するように、多原子の二価分子種は、左から右へ読むべきである。例えば、明細書又は特許請求項にA-D-Eと引用されて、Dが-OCO-として定義されるならば、Dを置き換えて生じる基は、A-OCO-Eであって、A-COO-Eではない。本明細書に使用するように、~であってもよいoptionallyという用語は、後続して記載される事象複数が起きても起きなくてもよいことを意味する。本明細書に使用するように、投与する又は投与することは、被検者へ化合物又は組成物を導入するように、導入することを意味する。この用語は、ある特定の送達形式に限定されず、例えば、皮下送達、静脈内送達、筋肉内送達、嚢内送達、点滴技術による送達、経皮送達、経口送達、経鼻送達、及び直腸送達を含めることができる。さらに、送達の形式に依存して、投与することは、例えば、医療専門家例、医師、看護師、等、薬剤師、又は被検者即ち、自己投与を含めて、様々な個人によって行うことができる。本明細書に使用するように、治療する又は治療すること又は治療は、疾患、障害、又は状態とその特徴的な症状の本質に依存して、疾患、障害、又は状態の進行を遅らせること、疾患、障害、又は状態を制御すること、疾患、障害、又は状態の発症を遅らせること、疾患、障害、又は状態を特徴付ける1以上の症状を改善すること、又は疾患、障害、又は状態、又はその特徴的な症状の再発を遅らせることの1以上を意味することができる。本明細書に使用するように、被検者は、限定されないが、ヒト、ウマ、ウシ、ヒツジ、ブタ、マウス、ラット、イヌ、ネコ、並びにチンパンジー、ゴリラ、及びアカゲザルのような霊長動物といった、あらゆる哺乳動物を意味する。ある態様において、被検者は、ヒトである。別の態様において、被検者は、疾患、障害、又は状態を特徴付ける1以上の症状を示すヒトである。別の態様において、被検者は、BACEが関与する疾患、障害、又は状態を有するヒトである。被検者という用語は、病院、診療所、又は研究施設に関して特別な状況を有する例えば、入院患者、試験参加者、等としてことを被検者に要求しない。本明細書に使用するように、化合物という用語には、遊離酸、遊離塩基、及びこれらの塩が含まれる。従って、態様1の化合物又は特許請求項1の化合物のような句は、態様1又は特許請求項1により含まれる、あらゆる遊離酸、遊離塩基、及びそれらの塩を意味すると企図される。本明細書に使用するように、置換イミダゾ[1,2-b]ピリダジン誘導体は、下記に詳しく記載するような、式Iによって表される2-イミダゾ[1,2-b]ピリダジンカルボン酸ベンゾイミダゾール-2-イルアミドの誘導体を意味する。本明細書に使用するように、医薬組成物という用語は、哺乳動物の宿主へ、例えば、経口的に、局所的に、非経口的に、吸入スプレーにより、又は直腸より、慣用の無害な担体、希釈剤、アジュバント、媒体、等を含有する単位投与製剤において投与され得る組成物を意味するために使用される。本明細書に使用する非経口という用語には、皮下注射、静脈内、筋肉内、嚢内の注射、又は点滴技術によるものが含まれる。本明細書に使用するように、本発明の化合物又は塩に関連して使用される互変異性体という用語は、下記に示すように、置換ベンゾイミダゾール基に関して生成され得る互変異性体を意味する。本発明には、すべてのそのような互変異性体と、それを作製する方法と使用する方法が含まれる。本明細書を通して、ある化学式一般式又はそれ以外の式が、1位が未置換である1H-ベンゾイミダゾール部分を有する化合物すぐ上に示した左端の構造に明示されるようなを開示するときはいつでも、その化学式はまた、そのベンゾイミダゾール部分が互変異性化を受けて、すぐ上に示す他の2つのベンゾイミダゾール互変異性体のいずれか一方を生成すること以外は他の点で同一である化合物を暗黙裡に開示する。従って式Iの化合物の互変異性体という句は、式IのR5基が水素である式Iの化合物を意味して、ここで前記互変異性体は、すぐ上に記載した互変異性の関係に従って、式Iの化合物に関連する。本明細書に使用するように、BACE阻害剤又はBACEの阻害剤という句は、BACEと相互作用してその酵素活性を阻害することが可能である、本明細書に定義されるような構造を有する化合物を意味するために使用される。BACE酵素活性を阻害することは、ペプチド又はタンパク質を切断するBACEの能力を低下させることを意味する。このペプチド又はタンパク質はAPPであり得て、BACE阻害剤は、APPのNH2末端の近くでAPPを切断して、完全なAβドメインを含有するCOOH末端断片CTFを産生するBACEの能力を低下させる可能性がある。様々な態様において、BACE活性のそのような低下は、少なくとも約50、少なくとも約75、少なくとも約90、少なくとも約95、又は少なくとも約99である。様々な態様において、BACEの酵素活性を低下させるのに必要とされるBACE阻害剤の濃度は、約30μM未満、約10μM未満、又は約1μM未満である。本発明の範囲内にまた含まれるのは、式Iによって表される化合物の個々のエナンチオマー、その医薬的に許容される塩、又は上述のいずれもの互変異性体、並びに、これらの全部又は一部のラセミ混合物である。本発明にはまた、式Iによって表される化合物の個々のエナンチオマー、その医薬的に許容される塩、又は上述のいずれもの互変異性体、並びに、1以上の立体中心が反転している、これらのジアステレオ異性体がある混合物が含まれる。他に述べなければ、本明細書で図示する構造には、1以上の同位体濃縮元素の存在においてのみ異なる化合物も含まれることになる。例えば、水素原子の重水素又はトリチウムによる置換、又は炭素原子の13C又は14C-濃縮炭素による置換を除けば本構造を有する化合物も、本発明の範囲内にある。いくつかの側面において、本発明は、置換イミダゾ[1,2-b]ピリダジン誘導体、置換イミダゾ[1,2-b]ピリダジン誘導体を含んでなる医薬組成物、置換イミダゾ[1,2-b]ピリダジン誘導体を作製する方法、置換イミダゾ[1,2-b]ピリダジン誘導体を含んでなる医薬組成物を作製する方法、及び置換イミダゾ[1,2-b]ピリダジン誘導体又は置換イミダゾ[1,2-b]ピリダジン誘導体を含んでなる医薬組成物を、特に、BACEの酵素活性に関連している可能性がある、アルツハイマー病のような疾患、障害、又は状態の治療のために使用する方法に関する。第一の側面において、本発明は、置換イミダゾ[1,2-b]ピリダジン誘導体,その医薬的に許容される塩、及び上述のいずれもの互変異性体を提供する。このような化合物、塩、又はこれらの互変異性体は、下記により詳しく考察するように、BACEのタンパク分解活性の低下に有用である。第一の態様即ち、態様1において、本発明は、式I:[式中:R1、R2、R3、及びR4は:a-H、b-ハロゲン、c-C1-6アルキル、d-C3-10シクロアルキル、e-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、f-ヘテロシクリル、g-C1-4アルキレン-ヘテロシクリル、h-フェニル、i-C1-4アルキレン-フェニル、j-ヘテロアリール、k-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、l-シアノ、m-CF3、n-OCF3、o-O-Ra、p-SOw-Ra、q-SO2O-Ra、r-NRaRb、s-CO-Ra、t-CO-O-Ra、u-OCO-Ra、v-CONRaRb、w-NRaCORb、x-OCONRaRb、y-NRaCOORb、及びz-NRaCONRaRb、からなる群よりそれぞれ独立して選択され、ここで該アルキル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、及びヘテロアリール基は、Rzより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよく;R5は、水素、-C1-6アルキル、又は-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルキレン、及びシクロアルキル基は、Rzより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよく;R6は、水素、-C1-6アルキル、又は-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルキレン、及びシクロアルキル基は、Rzより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよく;R7は:a-H、b-ハロゲン、c-C1-6アルキル、d-C3-10シクロアルキル、e-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、f-ヘテロシクリル、g-C1-4アルキレン-ヘテロシクリル、h-フェニル、i-C1-4アルキレン-フェニル、j-ヘテロアリール、k-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、l-シアノ、m-CF3、n-OCF3、o-O-Rc、p-SOw-Rc、q-SO2O-Rc、r-NRcRd、s-CO-Rc、t-CO-O-Rc、u-OCO-Rc、v-CONRcRd、w-NRcCORd、x-OCONRcRd、y-NRcCOORd、z-NRcCONRcRd、aa-O-C1-6アルキレン-O-Rc、又はbb-O-C1-6アルキレン-NRcRdであり、ここで該アルキル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、及びヘテロアリール基は、Ryより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよく;R8とR9は:a-H、b-ハロゲン、c-C1-6アルキル、d-C3-10シクロアルキル、e-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、f-ヘテロシクリル、g-C1-4アルキレン-ヘテロシクリル、h-フェニル、i-C1-4アルキレン-フェニル、j-ヘテロアリール、k-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、l-シアノ、m-CF3、n-OCF3、o-O-Ra、p-SOw-Ra、q-SO2O-Ra、r-NRaRb、s-CO-Ra、t-CO-O-Ra、u-OCO-Ra、v-CONRaRb、w-NRaCORb、x-OCONRaRb、y-NRaCOORb、及びz-NRaCONRaRb、からなる群よりそれぞれ独立して選択され、ここで該アルキル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、及びヘテロアリール基は、Rzより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよく;RaとRbは、水素、-C1-6アルキル、-C3-10シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-C1-4アルキレン-ヘテロシクリル、-C1-4アルキレン-フェニル、及び-C1-4アルキレン-ヘテロアリールからなる群より独立して選択され、ここで該アルキル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、及びヘテロアリール基は、Rzより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい;又は、RaとRbが同じ窒素原子へともに付くならば、その窒素原子と一緒に、アゼチジノ、ピロリジノ、ピラゾリジノ、イミダゾリジノ、オキサゾリジノ、イソオキサゾリジノ、チアゾリジノ、イソチアゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、アゼパノ、2-オキソ-ピロリジン-1-イル、2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル、2-オキソ-オキサゾリジン-3-イル、2-オキソ-チアゾリジン-3-イル、3-オキソ-イソオキサゾリジン-2-イル、3-オキソ-イソチアゾリジン-3-イル、2-オキソ-ピペリジン-1-イル、2-オキソ-ピペラジン-1-イル、3-オキソ-モルホリン-4-イル、3-オキソ-チオモルホリン-4-イル、2-オキソ-アゼパン-1-イル、1H-ピロール-1-イル、3-ピロリン-1-イル、イミダゾール-1-イル、2-イミダゾリン-1-イル、1H-ピラゾール-1-イル、2-ピラゾリン-1-イル、1,2,3-トリアゾール-1-イル、1,2,4-トリアゾール-1-イル、及びテトラゾール-1-イルからなる群より選択される複素環式環を形成してもよく、ここでそれぞれの環は、Rzより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい;RcとRdは、水素、-C1-6アルキル、-C3-10シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ヘテロアリール、-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-C1-4アルキレン-ヘテロシクリル、-C1-4アルキレン-フェニル、及び-C1-4アルキレン-ヘテロアリールからなる群より独立して選択され、ここで該アルキル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、及びヘテロアリール基は、Ryより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい;又は、RcとRdが同じ窒素原子へともに付くならば、その窒素原子と一緒に、アゼチジノ、ピロリジノ、ピラゾリジノ、イミダゾリジノ、オキサゾリジノ、イソオキサゾリジノ、チアゾリジノ、イソチアゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、アゼパノ、2-オキソ-ピロリジン-1-イル、2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル、2-オキソ-オキサゾリジン-3-イル、2-オキソ-チアゾリジン-3-イル、3-オキソ-イソオキサゾリジン-2-イル、3-オキソ-イソチアゾリジン-3-イル、2-オキソ-ピペリジン-1-イル、2-オキソ-ピペラジン-1-イル、3-オキソ-モルホリン-4-イル、3-オキソ-チオモルホリン-4-イル、2-オキソ-アゼパン-1-イル、1H-ピロール-1-イル、3-ピロリン-1-イル、イミダゾール-1-イル、2-イミダゾリン-1-イル、1H-ピラゾール-1-イル、2-ピラゾリン-1-イル、1,2,3-トリアゾール-1-イル、1,2,4-トリアゾール-1-イル、及びテトラゾール-1-イルからなる群より選択される複素環式環を形成してもよく、ここでそれぞれの環は、Ryより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい;ReとRfは、水素、-C1-6アルキル、-C3-10シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、1-ナフチル、2-ナフチル、ヘテロアリール、-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-C1-4アルキレン-ヘテロシクリル、-C1-4アルキレン-フェニル、及び-C1-4アルキレン-ヘテロアリールからなる群より独立して選択され、ここで該アルキル、アルキレン、シクロアルキル、ヘテロシクリル、フェニル、ナフチル、及びヘテロアリール基は、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CF3、-OCH3、-OCH2CH3、-OCHCH32、-OCF3、-OCH2CF3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい;又は、ReとRfが同じ窒素原子へともに付くならば、その窒素原子と一緒に、アゼチジノ、ピロリジノ、ピラゾリジノ、イミダゾリジノ、オキサゾリジノ、イソオキサゾリジノ、チアゾリジノ、イソチアゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、アゼパノ、2-オキソ-ピロリジン-1-イル、2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル、2-オキソ-オキサゾリジン-3-イル、2-オキソ-チアゾリジン-3-イル、3-オキソ-イソオキサゾリジン-2-イル、3-オキソ-イソチアゾリジン-3-イル、2-オキソ-ピペリジン-1-イル、2-オキソ-ピペラジン-1-イル、3-オキソ-モルホリン-4-イル、3-オキソ-チオモルホリン-4-イル、2-オキソ-アゼパン-1-イル、1H-ピロール-1-イル、3-ピロリン-1-イル、イミダゾール-1-イル、2-イミダゾリン-1-イル、1H-ピラゾール-1-イル、2-ピラゾリン-1-イル、1,2,3-トリアゾール-1-イル、1,2,4-トリアゾール-1-イル、及びテトラゾール-1-イルからなる群より選択される複素環式環を形成してもよく、ここでそれぞれの環は、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CF3、-OCH3、-OCH2CH3、-OCHCH32、-OCF3、-OCH2CF3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい;Ryは:a-ハロゲン、b-NReRf、c-O-Re、d-S-Re、e-SO2-Re、f-シアノ、g-CO-Re、h-CO-O-Re、i-CONReRf、jハロゲン及び-OHからなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい-C1-6アルキル、kハロゲン及び-OHからなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい-ヘテロシクリル、lハロゲン及び-OHからなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい-C3-10シクロアルキル、m-CF3、n-OCF3、oハロゲン及び-OHからなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい-フェニル、又はpハロゲン及び-OHからなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい-ヘテロアリールであり;Rzは:a-ハロゲン、b-NReRf、c-O-Re、d-S-Re、e-SO2-Re、f-シアノ、g-CO-Re、h-CO-O-Re、i-CONReRf、jハロゲンで1回以上置換されていてもよい-C1-6アルキル、kハロゲンで1回以上置換されていてもよい-ヘテロシクリル、lハロゲンで1回以上置換されていてもよい-C3-10シクロアルキル、m-CF3、n-OCF3、oハロゲンで1回以上置換されていてもよい-フェニル、又はpハロゲンで1回以上置換されていてもよい-ヘテロアリールであり、そしてwは、0~2の整数であり;ここでR2とR3の少なくとも1つは、-Hではない]の化合物又はその医薬的に許容される塩、又は上述のいずれもの互変異性体を提供する。態様2:Ryが:a-ハロゲン、b-NReRf、c-O-Re、d-S-Re、e-SO2-Re、f-シアノ、g-CO-Re、h-CO-O-Re、i-CONReRf、jハロゲンで1回以上置換されていてもよい-C1-6アルキル、kハロゲンで1回以上置換されていてもよい-ヘテロシクリル、lハロゲンで1回以上置換されていてもよい-C3-10シクロアルキル、m-CF3、n-OCF3、oハロゲンで1回以上置換されていてもよい-フェニル、又はpハロゲンで1回以上置換されていてもよい-ヘテロアリール、である、態様1による化合物。態様3:R1が、-H、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CN、-CF3、-CH2CF3、-OCF3、-OCH3、-OCH2CH3、-SCH3、-SO2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、-NCH2CH32、-CO2H、-CO-O-CH3、-CO-O-CH2CH3、-CO-NH2、-CO-NH-CH3、-CO-NCH32、-CO-CH3、-O-CO-CH3、-OH、又は-SHである、態様2による化合物。態様4:R1が、水素、ハロゲン、-CH3、-OCH3、-CF3、又は-OCF3である、態様3による化合物。態様5:R1が水素である、態様4による化合物。態様6:R4が、-H、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CN、-CF3、-CH2CF3、-OCF3、-OCH3、-OCH2CH3、-SCH3、-SO2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、-NCH2CH32、-CO2H、-CO-O-CH3、-CO-O-CH2CH3、-CO-NH2、-CO-NH-CH3、-CO-NCH32、-CO-CH3、-O-CO-CH3、-OH、又は-SHである、態様2~5のいずれにもよる化合物。態様7:R4が、水素、ハロゲン、-CH3、-OCH3、-CF3、又は-OCF3である、態様6による化合物。態様8:R4が水素である、態様2~7のいずれにもよる化合物。態様9:R5が水素である、態様2~8のいずれにもよる化合物。態様10:R6が、水素、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CN、-CF3、-CH2CF3、-OCF3、-OCH3、-OCH2CH3、-SCH3、-SO2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、-NCH2CH32、-CO2H、-CO-O-CH3、-CO-O-CH2CH3、-CO-NH2、-CO-NH-CH3、-CO-NCH32、-CO-CH3、-O-CO-CH3、-OH、又は-SHである、態様2~9のいずれにもよる化合物。態様11:R6が、水素、ハロゲン、-CH3、-OCH3、-CF3、又は-OCF3である、態様10による化合物。態様12:R6が水素である、態様11による化合物。態様13:R2が、-H、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CN、-CF3、-CH2CF3、-OCF3、-OCH3、-OCH2CH3、-SCH3、-SO2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、-NCH2CH32、-CO2H、-CO-O-CH3、-CO-O-CH2CH3、-CO-NH2、-CO-NH-CH3、-CO-NCH32、-CO-CH3、-O-CO-CH3、-OH、-SH、-O-C1-4アルキレン-フェニル、-S-C1-4アルキレン-フェニル、-SO2-C1-4アルキレン-フェニル、-O-フェニル、-S-フェニル、-SO2-フェニル、フェニル、-O-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、-S-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、-SO2-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、-O-ヘテロアリール、-S-ヘテロアリール、-SO2-ヘテロアリール、ヘテロアリール、-O-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-S-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-SO2-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-O-C3-10シクロアルキル、-S-C3-10シクロアルキル、-SO2-C3-10シクロアルキル、又はC3-10シクロアルキルであり、ここで該アルキレン、フェニル、ヘテロアリール、及びシクロアルキル基は、それぞれ、Rzより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様2~12のいずれにもよる化合物。態様14:R2が-Hである、態様13による化合物。態様15:R2が、-O-C1-4アルキレン-フェニル、-S-C1-4アルキレン-フェニル、-SO2-C1-4アルキレン-フェニル、-O-フェニル、-S-フェニル、-SO2-フェニル、フェニル、-O-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、-S-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、-SO2-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、-O-ヘテロアリール、-S-ヘテロアリール、-SO2-ヘテロアリール、ヘテロアリール、-O-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-S-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-SO2-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-O-C3-10シクロアルキル、-S-C3-10シクロアルキル、-SO2-C3-10シクロアルキル、又は-C3-10シクロアルキルであり、ここで該アルキレン、フェニル、ヘテロアリール、及びシクロアルキル基は、それぞれ、Rzより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様13による化合物。態様16:R2が、-O-CH2-フェニル、フェニル、又は-C3-10シクロアルキルであり、ここで該フェニル及びシクロアルキル基は、それぞれ、Rzより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様13による化合物。態様17:R2が-O-CH2-フェニルであり、ここで該フェニル基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様13による化合物。態様18:R2がフェニルであり、ここで該フェニル基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様13による化合物。態様19:R2が-C3-10シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様13による化合物。態様20:R2がシクロヘキシル又はシクロペンチルであり、ここでそれぞれのシクロアルキル基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様13による化合物。態様21:R2がヘテロアリールであり、ここで該ヘテロアリール基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様13による化合物。態様22:R2が、1H-ピロール-1-イル、1H-ピロール-2-イル、1H-ピロール-3-イル、フラン-2-イル、フラン-3-イル、チオフェン-2-イル、チオフェン-3-イル、1H-イミダゾール-1-イル、1H-イミダゾール-2-イル、1H-イミダゾール-4-イル、1H-イミダゾール-5-イル、1H-ピラゾール-1-イル、1H-ピラゾール-3-イル、1H-ピラゾール-4-イル、1H-ピラゾール-5-イル、オキサゾール-2-イル、オキサゾール-4-イル、オキサゾール-5-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、イソオキサゾール-3-イル、イソオキサゾール-4-イル、イソオキサゾール-5-イル、イソチアゾール-3-イル、イソチアゾール-4-イル、イソチアゾール-5-イル、1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル、1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル、1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル、1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル、フラザン-3-イル、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、ピリダジン-3-イル、ピリダジン-4-イル、ピリミジン-2-イル、ピリミジン-4-イル、ピリミジン-5-イル、ピラジン-2-イル、及び1,3,5-トリアジン-2-イルであり、ここでそれぞれのヘテロアリール基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様13による化合物。態様23:R2が、1H-ピロール-2-イル、1H-ピロール-3-イル、フラン-2-イル、及びチオフェン-2-イルであり、ここでそれぞれのヘテロアリール基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様13による化合物。態様24:R3が、-H、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CN、-CF3、-CH2CF3、-OCF3、-OCH3、-OCH2CH3、-SCH3、-SO2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、-NCH2CH32、-CO2H、-CO-O-CH3、-CO-O-CH2CH3、-CO-NH2、-CO-NH-CH3、-CO-NCH32、-CO-CH3、-O-CO-CH3、-OH、-SH、-O-C1-4アルキレン-フェニル、-S-C1-4アルキレン-フェニル、-SO2-C1-4アルキレン-フェニル、-O-フェニル、-S-フェニル、-SO2-フェニル、フェニル、-O-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、-S-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、-SO2-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、-O-ヘテロアリール、-S-ヘテロアリール、-SO2-ヘテロアリール、ヘテロアリール、-O-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-S-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-SO2-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-O-C3-10シクロアルキル、-S-C3-10シクロアルキル、-SO2-C3-10シクロアルキル、又はC3-10シクロアルキルであり、ここで該アルキレン、フェニル、ヘテロアリール、及びシクロアルキル基は、それぞれ、Rzより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様2~23のいずれにもよる化合物。態様25:R3が水素である、態様24による化合物。態様26:R3が、-O-C1-4アルキレン-フェニル、-S-C1-4アルキレン-フェニル、-SO2-C1-4アルキレン-フェニル、-O-フェニル、-S-フェニル、-SO2-フェニル、フェニル、-O-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、-S-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、-SO2-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、-O-ヘテロアリール、-S-ヘテロアリール、-SO2-ヘテロアリール、ヘテロアリール、-O-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-S-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-SO2-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-O-C3-10シクロアルキル、-S-C3-10シクロアルキル、-SO2-C3-10シクロアルキル、又は-C3-10シクロアルキルであり、ここで該アルキレン、フェニル、ヘテロアリール、及びシクロアルキル基は、それぞれ、Rzより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様24による化合物。態様27:R3が、-O-CH2-フェニル、フェニル、又は-C3-10シクロアルキルであり、ここで該フェニル及びシクロアルキル基は、それぞれ、Rzより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様24による化合物。態様28:R3が-O-CH2-フェニルであり、ここで該フェニル基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様24による化合物。態様29:R3がフェニルであり、ここで該フェニル基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様24による化合物。態様30:R3が-C3-10シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様24による化合物。態様31:R3がシクロヘキシル又はシクロペンチルであり、ここでそれぞれのシクロアルキル基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様24による化合物。態様32:R3がヘテロアリールであり、ここで該ヘテロアリール基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様24による化合物。態様33:R3が、1H-ピロール-1-イル、1H-ピロール-2-イル、1H-ピロール-3-イル、フラン-2-イル、フラン-3-イル、チオフェン-2-イル、チオフェン-3-イル、1H-イミダゾール-1-イル、1H-イミダゾール-2-イル、1H-イミダゾール-4-イル、1H-イミダゾール-5-イル、1H-ピラゾール-1-イル、1H-ピラゾール-3-イル、1H-ピラゾール-4-イル、1H-ピラゾール-5-イル、オキサゾール-2-イル、オキサゾール-4-イル、オキサゾール-5-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、イソオキサゾール-3-イル、イソオキサゾール-4-イル、イソオキサゾール-5-イル、イソチアゾール-3-イル、イソチアゾール-4-イル、イソチアゾール-5-イル、1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル、1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル、1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル、1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル、フラザン-3-イル、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、ピリダジン-3-イル、ピリダジン-4-イル、ピリミジン-2-イル、ピリミジン-4-イル、ピリミジン-5-イル、ピラジン-2-イル、及び1,3,5-トリアジン-2-イルであり、ここでそれぞれのヘテロアリール基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様24による化合物。態様34:R3が、1H-ピロール-2-イル、1H-ピロール-3-イル、フラン-2-イル、及びチオフェン-2-イルであり、ここでそれぞれのヘテロアリール基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様24による化合物。態様35:R8が、-H、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CN、-CF3、-CH2CF3、-OCF3、-OCH3、-OCH2CH3、-SCH3、-SO2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、-NCH2CH32、-CO2H、-CO-O-CH3、-CO-O-CH2CH3、-CO-NH2、-CO-NH-CH3、-CO-NCH32、-CO-CH3、-O-CO-CH3、-OH、又は-SHである、態様2~34のいずれにもよる化合物。態様36:R8が、ハロゲン、-CH3、-OCH3、-CF3、又は-OCF3である、態様35による化合物。態様37:R8が、-NH2、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、又は-NCH2CH32である、態様35による化合物。態様38:R8が-Hである、態様35による化合物。態様39:R9が、-H、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CN、-CF3、-CH2CF3、-OCF3、-OCH3、-OCH2CH3、-SCH3、-SO2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、-NCH2CH32、-CO2H、-CO-O-CH3、-CO-O-CH2CH3、-CO-NH2、-CO-NH-CH3、-CO-NCH32、-CO-CH3、-O-CO-CH3、-OH、又は-SHである、態様2~38のいずれにもよる化合物。態様40:R9が、ハロゲン、-CH3、-OCH3、-CF3、又は-OCF3である、態様39による化合物。態様41:R9が、-NH2、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、又は-NCH2CH32である、態様39による化合物。態様42:R9が-Hである、態様39による化合物。態様43:R7が-Hではない、態様2~42のいずれにもよる化合物。態様44:R7が、ハロゲン、-C1-6アルキル、-C1-4アルキレン-C-3-10シクロアルキル、-C1-4アルキレン-ヘテロシクリル、-O-Rc、-NRcRd、-O-C1-6アルキレン-O-Rc、又はO-C1-6アルキレン-NRcRdであり、ここで該アルキル、アルキレン、及びシクロアルキル基は、Ryより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様2~42のいずれにもよる化合物。態様45:R7がフルオロ又はクロロである、態様44による化合物。態様46:R7が、Ryより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい-C1-6アルキルである、態様44による化合物。態様47:R7が、ハロゲン、-OCH3、-OCH2CH3、-OCF3、又は-OCH2CF3で1回以上置換されていてもよい-C1-6アルキルである、態様44による化合物。態様48:R7が、ハロゲンで1回以上置換されていてもよい-C1-6アルキルである、態様44による化合物。態様49:R7が、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、イソブチル、n-ブチル、sec-ブチル、又はtert-ブチルである、態様44による化合物。態様50:R7が、メチル、エチル、又はイソプロピルである、態様44による化合物。態様51:R7がメチルである、態様44による化合物。態様52:R7が-O-Rcである、態様44による化合物。態様53:R7が-NH-Rcである、態様44による化合物。態様54:R7が-NCH3-Rcである、態様44による化合物。態様55:Rcが、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、又はtert-ブチルである、態様52~54のいずれにもよる化合物。態様56:Rcが、-フェニル、-CH2-フェニル、又は-CH22-フェニルであり、ここで該フェニル基は、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CF3、-CH2CF3、-OCH3、-OCF3、-OCH2CH3、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、及び-NCH2CH32からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様52~54のいずれにもよる化合物。態様57:Rcが-CH2-ヘテロアリール又は-CH22-ヘテロアリールであり、ここで該ヘテロアリール基は、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CF3、-CH2CF3、-OCH3、-OCF3、-OCH2CH3、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、及び-NCH2CH32からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様52~54のいずれにもよる化合物。態様58:Rcが、ピリド-2-イル、ピロール-2-イル、オキサゾール-2-イル、チアゾール-2-イル、イミダゾール-2-イル、イソオキサゾール-3-イル、及びイソチアゾール-3-イルであり、ここで列挙したヘテロアリール基のそれぞれは、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CF3、-CH2CF3、-OCH3、-OCF3、-OCH2CH3、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、及び-NCH2CH32からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様52~54のいずれにもよる化合物。態様59:Rcが、-C3-10シクロアルキル、-CH2-C3-10シクロアルキル、又は-CH22-C3-10シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル基は、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CF3、-CH2CF3、-OCH3、-OCF3、-OCH2CH3、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、及び-NCH2CH32からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様52~54のいずれにもよる化合物。態様60:Rcが、-CH20-2-シクロプロピル、-CH20-2-シクロブチル、-CH20-2-シクロペンチル、-CH20-2-シクロヘキシル、-CH20-2-1-アダマンチル、-CH20-2-2-アダマンチルであり、ここで列挙したシクロアルキル基のそれぞれは、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CF3、-CH2CF3、-OCH3、-OCF3、-OCH2CH3、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、及び-NCH2CH32からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様52~54のいずれにもよる化合物。態様61:Rcが-CH2-ヘテロシクリル又は-CH22-ヘテロシクリルであり、ここで該ヘテロシクリル基は、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CF3、-CH2CF3、-OCH3、-OCF3、-OCH2CH3、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、-NCH2CH32、及び-CO-O-CCH33からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様52~54のいずれにもよる化合物。態様62:ヘテロシクリル基が、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、ピロリジン-3-イル、テトラヒドロチオフェン-2-イル、テトラヒドロチオフェン-3-イル、テトラヒドロピラン-2-イル、テトラヒドロピラン-3-イル、テトラヒドロピラン-4-イル、ピペリジン-1-イル、ピペリジン-2-イル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-4-イル、ピペラジン-1-イル、ピペラジン-2-イル、モルホリン-2-イル、モルホリン-3-イル、モルホリン-4-イル、チオモルホリン-2-イル、チオモルホリン-3-イル、及びチオモルホリン-4-イルからなる群より選択され、ここで前記ヘテロシクリル基のそれぞれは、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CF3、-CH2CF3、-OCH3、-OCF3、-OCH2CH3、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、-NCH2CH32、及び-CO-O-CCH33からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様61による化合物。態様63:Rcが-ヘテロシクリルであり、ここで該ヘテロシクリル基は、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CF3、-CH2CF3、-OCH3、-OCF3、-OCH2CH3、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、-NCH2CH32、及び-CO-O-CCH33からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様52~54のいずれにもよる化合物。態様64:ヘテロシクリル基が、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、ピロリジン-2-イル、ピロリジン-3-イル、テトラヒドロチオフェン-2-イル、テトラヒドロチオフェン-3-イル、テトラヒドロピラン-2-イル、テトラヒドロピラン-3-イル、テトラヒドロピラン-4-イル、ピペリジン-2-イル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-4-イル、ピペラジン-2-イル、モルホリン-2-イル、モルホリン-3-イル、チオモルホリン-2-イル、及びチオモルホリン-3-イルからなる群より選択され、ここで前記ヘテロシクリル基のそれぞれは、ハロゲン、メチル、エチル、-CF3、-CH2CF3、-OCH3、-OCF3、-OCH2CH3、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、-NCH2CH32、及び-CO-O-CCH33からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様63による化合物。態様65:R7が、-O-CH21-4-Ry、-O-CHCH3Ry、-O-CCH32-Ry、-O-CH2-CHCH3-Ry、-O-CHCH3-CH2-Ry、-O-CH22-CHCH3-Ry、-O-CH2-CCH32-Ry、又は-O-CH21-3-O-CH21-3-Ryである、態様44による化合物。態様66:R7が、-O-CH21-4-Ry、-O-CH2-CHCH3-Ry、-O-CH22-CHCH3-Ry、又は-O-CH21-3-O-CH21-3-Ryである、態様44による化合物。態様67:R7が-O-CH2-Ryである、態様44による化合物。態様68:R7が-O-CH22-Ryである、態様44による化合物。態様69:R7が-O-CH23-Ryである、態様44による化合物。態様70:R7が-O-CH23-Ryである、態様44による化合物。態様71:R7が-O-CH24-Ryである、態様44による化合物。態様72:R7が-O-CH2-CHCH3-Ry又は-O-CH22-CHCH3-Ryである、態様44による化合物。態様73:R7が、-O-CH22-O-CH22-Ry、-O-CH22-O-CH2-Ry、-O-CH22-O-CH23-Ry、-O-CH23-O-CH2-Ry、-O-CH23-O-CH22-Ry、-O-CH2-O-CH22-Ry、又は-O-CH2-O-CH23-Ryである、態様44による化合物。態様74:Ryが-NReRf又は-O-Reである、態様65~73のいずれにもよる化合物。態様75:Ryが-O-Reである、態様65~74のいずれにもよる化合物。態様76:Ryが-NReRfである、態様65~74のいずれにもよる化合物。態様77:ReとRfが、水素、-C1-6アルキル、-C3-10シクロアルキル、及びフェニルからなる群より独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、及びフェニル基は、ハロゲン、メチル、-CF3、-OCH3、及び-OCF3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい;又は、ReとRfが同じ窒素原子へともに付くならば、その窒素原子と一緒に、アゼチジノ、ピロリジノ、ピラゾリジノ、イミダゾリジノ、オキサゾリジノ、イソオキサゾリジノ、チアゾリジノ、イソチアゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、アゼパノ、2-オキソ-ピロリジン-1-イル、2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル、2-オキソ-オキサゾリジン-3-イル、2-オキソ-チアゾリジン-3-イル、3-オキソ-イソオキサゾリジン-2-イル、3-オキソ-イソチアゾリジン-3-イル、2-オキソ-ピペリジン-1-イル、2-オキソ-ピペラジン-1-イル、3-オキソ-モルホリン-4-イル、3-オキソ-チオモルホリン-4-イル、2-オキソ-アゼパン-1-イル、1H-ピロール-1-イル、3-ピロリン-1-イル、イミダゾール-1-イル、2-イミダゾリン-1-イル、1H-ピラゾール-1-イル、2-ピラゾリン-1-イル、1,2,3-トリアゾール-1-イル、1,2,4-トリアゾール-1-イル、及びテトラゾール-1-イルからなる群より選択される複素環式環を形成してもよく、ここでそれぞれの環は、ハロゲン、メチル、-CF3、-OCH3、及び-OCF3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様74~76のいずれにもよる化合物。態様78:Rfが水素であり;そしてReは、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、又はtert-ブチルであり、ここで列挙したアルキル基のそれぞれは、ハロゲン、-CF3、-OCH3、及び-OCF3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様74~77のいずれにもよる化合物。態様79:Rfがメチルであり;そしてReは、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、又はtert-ブチルであり、ここで列挙したアルキル基のそれぞれは、ハロゲン、-CF3、-OCH3、及び-OCF3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様74~77のいずれにもよる化合物。態様80:NReRfが、-NCH32、-NCH3CH2CH3、-NCH2CH32、-NCHCH322、-NH2、-NHCH3、-NHCH2CH3、-NHCHCH32、-NHCH2CH2CH3、-NHCCH33、-NHCH2CHCH32、アゼチジノ、ピロリジノ、ピラゾリジノ、イミダゾリジノ、オキサゾリジノ、イソオキサゾリジノ、チアゾリジノ、イソチアゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、アゼパノ、2-オキソ-ピロリジン-1-イル、2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル、2-オキソ-オキサゾリジン-3-イル、2-オキソ-チアゾリジン-3-イル、3-オキソ-イソオキサゾリジン-2-イル、3-オキソ-イソチアゾリジン-3-イル、2-オキソ-ピペリジン-1-イル、2-オキソ-ピペラジン-1-イル、3-オキソ-モルホリン-4-イル、3-オキソ-チオモルホリン-4-イル、2-オキソ-アゼパン-1-イル、1H-ピロール-1-イル、3-ピロリン-1-イル、イミダゾール-1-イル、2-イミダゾリン-1-イル、1H-ピラゾール-1-イル、2-ピラゾリン-1-イル、1,2,3-トリアゾール-1-イル、1,2,4-トリアゾール-1-イル、及びテトラゾール-1-イルであり、ここでそれぞれの環は、ハロゲン、メチル、-CF3、-OCH3、及び-OCF3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様76による化合物。態様81:NReRfが、-NCH32、-NCH3CH2CH3、-NCH2CH32、-NCHCH322、-NH2、-NHCH3、-NHCH2CH3、-NHCHCH32、-NHCH2CH2CH3、-NHCCH33、又は-NHCH2CHCH32である、態様76による化合物。態様82:NReRfが、アゼチジノ、ピロリジノ、ピラゾリジノ、イミダゾリジノ、オキサゾリジノ、イソオキサゾリジノ、チアゾリジノ、イソチアゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、アゼパノ、2-オキソ-ピロリジン-1-イル、2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル、2-オキソ-オキサゾリジン-3-イル、2-オキソ-チアゾリジン-3-イル、3-オキソ-イソオキサゾリジン-2-イル、3-オキソ-イソチアゾリジン-3-イル、2-オキソ-ピペリジン-1-イル、2-オキソ-ピペラジン-1-イル、3-オキソ-モルホリン-4-イル、3-オキソ-チオモルホリン-4-イル、2-オキソ-アゼパン-1-イル、1H-ピロール-1-イル、3-ピロリン-1-イル、イミダゾール-1-イル、2-イミダゾリン-1-イル、1H-ピラゾール-1-イル、2-ピラゾリン-1-イル、1,2,3-トリアゾール-1-イル、1,2,4-トリアゾール-1-イル、及びテトラゾール-1-イルであり、ここでそれぞれの環は、ハロゲン、メチル、-CF3、-OCH3、及び-OCF3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様76による化合物。態様83:その遊離非塩型である、態様2~82のいずれにもよる化合物。態様84:医薬的に許容される塩の形態である、態様2~82のいずれにもよる化合物。態様85:塩酸塩の形態である、態様84による化合物。態様86:その中に存在するどのヘテロシクリル基も、アゼチジン-1-イル、アゼチジン-2-イル、アゼチジン-3-イル、ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、ピロリジン-3-イル、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロチオフェン-2-イル、テトラヒドロチオフェン-3-イル、ピラゾリジン-1-イル、ピラゾリジン-3-イル、ピラゾリジン-4-イル、イミダゾリジン-1-イル、イミダゾリジン-2-イル、イミダゾリジン-4-イル、オキサゾリジン-2-イル、オキサゾリジン-3-イル、オキサゾリジン-4-イル、オキサゾリジン-5-イル、イソオキサゾリジン-2-イル、イソオキサゾリジン-3-イル、イソオキサゾリジン-4-イル、イソオキサゾリジン-5-イル、チアゾリジン-2-イル、チアゾリジン-3-イル、チアゾリジン-4-イル、チアゾリジン-5-イル、イソチアゾリジン-2-イル、イソチアゾリジン-3-イル、イソチアゾリジン-4-イル、イソチアゾリジン-5-イル、1,3-ジオキソラン-2-イル、1,3-ジオキソラン-4-イル、1,3-オキサチオラン-2-イル、1,3-オキサチオラン-4-イル、1,3-オキサチオラン-5-イル、1,2-ジチオラン-3-イル、1,2-ジチオラン-4-イル、1,3-ジチオラン-2-イル、1,3-ジチオラン-4-イル、ピペリジン-1-イル、ピペリジン-2-イル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-4-イル、テトラヒドロピラン-2-イル、テトラヒドロピラン-3-イル、テトラヒドロピラン-4-イル、チアン-2-イル、チアン-3-イル、チアン-4-イル、ピペラジン-1-イル、ピペラジン-2-イル、モルホリン-2-イル、モルホリン-3-イル、モルホリン-4-イル、チオモルホリン-2-イル、チオモルホリン-3-イル、チオモルホリン-4-イル、1,4-ジオキサン-2-イル、1,3-ジオキサン-2-イル、1,3-ジオキサン-4-イル、1,3-ジオキサン-5-イル、1,4-ジチアン-2-イル、1,3-ジチアン-2-イル、1,3-ジチアン-4-イル、1,3-ジチアン-5-イル、1,2-ジチアン-3-イル、1,2-ジチアン-4-イル、アゼパン-1-イル、アゼパン-2-イル、アゼパン-3-イル、アゼパン-4-イル、及び2-オキソ-ピロリジン-1-イル、2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル、2-オキソ-オキサゾリジン-3-イル、2-オキソ-チアゾリジン-3-イル、3-オキソ-イソオキサゾリジン-2-イル、3-オキソ-イソチアゾリジン-3-イル、2-オキソ-ピペリジン-1-イル、2-オキソ-ピペラジン-1-イル、3-オキソ-モルホリン-4-イル、3-オキソ-チオモルホリン-4-イル、及び2-オキソ-アゼパン-1-イルからなる群より選択され、ここでこれら列挙した環のそれぞれは、ハロゲン、-NH2、シアノ、-CO2H、C1-4アルキル、C3-10シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、-CF3、-OCF3、-O-C1-4アルキル、-NH-C1-4アルキル、-NC1-4アルキル2、-S-C1-4アルキル、-SO2-C1-4アルキル、-CO-C1-4アルキル、-COO-C1-4アルキル、-CONH2、-CONH-C1-4アルキル、及び-CONC1-4アルキル2からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよく、そしてここでこれら列挙した環のいずれの中のどの窒素原子も、化学的に実現可能であるときは、酸化されていてもよく、そしてここでこれら列挙した環のいずれの中のどのイオウ原子も、化学的に実現可能であるときは、1回又は2回酸化されていてもよい、態様1~85のいずれにもよる化合物。態様87:その中に存在するどのヘテロアリール基も、1H-ピロール-1-イル、1H-ピロール-2-イル、1H-ピロール-3-イル、フラン-2-イル、フラン-3-イル、チオフェン-2-イル、チオフェン-3-イル、1H-イミダゾール-1-イル、1H-イミダゾール-2-イル、1H-イミダゾール-4-イル、1H-イミダゾール-5-イル、1H-ピラゾール-1-イル、1H-ピラゾール-3-イル、1H-ピラゾール-4-イル、1H-ピラゾール-5-イル、オキサゾール-2-イル、オキサゾール-4-イル、オキサゾール-5-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、イソオキサゾール-3-イル、イソオキサゾール-4-イル、イソオキサゾール-5-イル、イソチアゾール-3-イル、イソチアゾール-4-イル、イソチアゾール-5-イル、1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル、1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル、1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル、1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル、フラザン-3-イル、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、ピリダジン-3-イル、ピリダジン-4-イル、ピリミジン-2-イル、ピリミジン-4-イル、ピリミジン-5-イル、ピラジン-2-イル、1,3,5-トリアジン-2-イル、1H-インドール-1-イル、1H-インドール-2-イル、1H-インドール-3-イル、2H-イソインドール-1-イル、2H-イソインドール-2-イル、キノリン-2-イル、キノリン-3-イル、キノリン-4-イル、イソキノリン-1-イル、イソキノリン-3-イル、イソキノリン-4-イル、ベンゾオキサゾール-2-イル、ベンゾチアゾール-2-イル、1H-ベンゾイミダゾール-1-イル、1H-ベンゾイミダゾール-2-イル、ベンゾフラン-2-イル、ベンゾフラン-3-イル、ベンゾチオフェン-2-イル、及びベンゾチオフェン-3-イルからなる群より選択され、ここでこれら列挙した環のそれぞれは、ハロゲン、-NH2、シアノ、-CO2H、C1-4アルキル、C3-10シクロアルキル、ヒドロキシル、チオール、-CF3、-OCF3、-O-C1-4アルキル、-NH-C1-4アルキル、-NC1-4アルキル2、-S-C1-4アルキル、-SO2-C1-4アルキル、-CO-C1-4アルキル、-COO-C1-4アルキル、-CONH2、-CONH-C1-4アルキル、-CONC1-4アルキル2、及びフェニルからなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様1~86のいずれにもよる化合物。態様88:R5が水素であって、ベンゾイミダゾールは、以下の互変異性型:で存在する、態様2~87のいずれにもよる化合物。態様89:R5が水素であって、ベンゾイミダゾールは、以下の互変異性型:で存在する、態様2~87のいずれにもよる化合物。態様90:R5が水素であって、ベンゾイミダゾールは、以下の互変異性型:で存在する、態様2~87のいずれにもよる化合物。態様91:態様1による化合物。態様92:R1が、-H、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CN、-CF3、-CH2CF3、-OCF3、-OCH3、-OCH2CH3、-SCH3、-SO2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、-NCH2CH32、-CO2H、-CO-O-CH3、-CO-O-CH2CH3、-CO-NH2、-CO-NH-CH3、-CO-NCH32、-CO-CH3、-O-CO-CH3、-OH、又は-SHである、態様91による化合物。態様93:R1が、水素、ハロゲン、-CH3、-OCH3、-CF3、又は-OCF3である、態様92による化合物。態様94:R1が水素である、態様93による化合物。態様95:R4が、-H、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CN、-CF3、-CH2CF3、-OCF3、-OCH3、-OCH2CH3、-SCH3、-SO2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、-NCH2CH32、-CO2H、-CO-O-CH3、-CO-O-CH2CH3、-CO-NH2、-CO-NH-CH3、-CO-NCH32、-CO-CH3、-O-CO-CH3、-OH、又は-SHである、態様91~94のいずれにもよる化合物。態様96:R4が、水素、ハロゲン、-CH3、-OCH3、-CF3、又は-OCF3である、態様95による化合物。態様97:R4が水素である、態様96による化合物。態様98:R5が水素である、態様91~97のいずれにもよる化合物。態様99:R6が、水素、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CN、-CF3、-CH2CF3、-OCF3、-OCH3、-OCH2CH3、-SCH3、-SO2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、-NCH2CH32、-CO2H、-CO-O-CH3、-CO-O-CH2CH3、-CO-NH2、-CO-NH-CH3、-CO-NCH32、-CO-CH3、-O-CO-CH3、-OH、又は-SHである、態様91~98のいずれにもよる化合物。態様100:R6が、水素、ハロゲン、-CH3、-OCH3、-CF3、又は-OCF3である、態様99による化合物。態様101:R6が水素である、態様100による化合物。態様102:R2が、-H、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CN、-CF3、-CH2CF3、-OCF3、-OCH3、-OCH2CH3、-SCH3、-SO2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、-NCH2CH32、-CO2H、-CO-O-CH3、-CO-O-CH2CH3、-CO-NH2、-CO-NH-CH3、-CO-NCH32、-CO-CH3、-O-CO-CH3、-OH、-SH、-O-C1-4アルキレン-フェニル、-S-C1-4アルキレン-フェニル、-SO2-C1-4アルキレン-フェニル、-O-フェニル、-S-フェニル、-SO2-フェニル、フェニル、-O-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、-S-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、-SO2-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、-O-ヘテロアリール、-S-ヘテロアリール、-SO2-ヘテロアリール、ヘテロアリール、-O-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-S-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-SO2-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-O-C3-10シクロアルキル、-S-C3-10シクロアルキル、-SO2-C3-10シクロアルキル、又はC3-10シクロアルキルであり、ここで該アルキレン、フェニル、ヘテロアリール、及びシクロアルキル基は、それぞれ、Rzより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様91~101のいずれにもよる化合物。態様103:R2が-Hである、態様102による化合物。態様104:R2が、-O-C1-4アルキレン-フェニル、-S-C1-4アルキレン-フェニル、-SO2-C1-4アルキレン-フェニル、-O-フェニル、-S-フェニル、-SO2-フェニル、フェニル、-O-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、-S-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、-SO2-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、-O-ヘテロアリール、-S-ヘテロアリール、-SO2-ヘテロアリール、ヘテロアリール、-O-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-S-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-SO2-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-O-C3-10シクロアルキル、-S-C3-10シクロアルキル、-SO2-C3-10シクロアルキル、又は-C3-10シクロアルキルであり、ここで該アルキレン、フェニル、ヘテロアリール、及びシクロアルキル基は、それぞれ、Rzより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様102による化合物。態様105:R2が、-O-CH2-フェニル、フェニル、又は-C3-10シクロアルキルであり、ここで該フェニル及びシクロアルキル基は、それぞれ、Rzより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様102による化合物。態様106:R2が-O-CH2-フェニルであり、ここで該フェニル基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様102による化合物。態様107:R2がフェニルであり、ここで該フェニル基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様102による化合物。態様108:R2が-C3-10シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様102による化合物。態様109:R2がシクロヘキシル又はシクロペンチルであり、ここでそれぞれのシクロアルキル基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様102による化合物。態様110:R2がヘテロアリールであり、ここで該ヘテロアリール基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様102による化合物。態様111:R2が、1H-ピロール-1-イル、1H-ピロール-2-イル、1H-ピロール-3-イル、フラン-2-イル、フラン-3-イル、チオフェン-2-イル、チオフェン-3-イル、1H-イミダゾール-1-イル、1H-イミダゾール-2-イル、1H-イミダゾール-4-イル、1H-イミダゾール-5-イル、1H-ピラゾール-1-イル、1H-ピラゾール-3-イル、1H-ピラゾール-4-イル、1H-ピラゾール-5-イル、オキサゾール-2-イル、オキサゾール-4-イル、オキサゾール-5-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、イソオキサゾール-3-イル、イソオキサゾール-4-イル、イソオキサゾール-5-イル、イソチアゾール-3-イル、イソチアゾール-4-イル、イソチアゾール-5-イル、1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル、1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル、1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル、1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル、フラザン-3-イル、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、ピリダジン-3-イル、ピリダジン-4-イル、ピリミジン-2-イル、ピリミジン-4-イル、ピリミジン-5-イル、ピラジン-2-イル、及び1,3,5-トリアジン-2-イルであり、ここでそれぞれのヘテロアリール基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様102による化合物。態様112:R2が、1H-ピロール-2-イル、1H-ピロール-3-イル、フラン-2-イル、及びチオフェン-2-イルであり、ここでそれぞれのヘテロアリール基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様102による化合物。態様113:R3が、-H、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CN、-CF3、-CH2CF3、-OCF3、-OCH3、-OCH2CH3、-SCH3、-SO2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、-NCH2CH32、-CO2H、-CO-O-CH3、-CO-O-CH2CH3、-CO-NH2、-CO-NH-CH3、-CO-NCH32、-CO-CH3、-O-CO-CH3、-OH、-SH、-O-C1-4アルキレン-フェニル、-S-C1-4アルキレン-フェニル、-SO2-C1-4アルキレン-フェニル、-O-フェニル、-S-フェニル、-SO2-フェニル、フェニル、-O-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、-S-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、-SO2-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、-O-ヘテロアリール、-S-ヘテロアリール、-SO2-ヘテロアリール、ヘテロアリール、-O-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-S-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-SO2-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-O-C3-10シクロアルキル、-S-C3-10シクロアルキル、-SO2-C3-10シクロアルキル、又はC3-10シクロアルキルであり、ここで該アルキレン、フェニル、ヘテロアリール、及びシクロアルキル基は、それぞれ、Rzより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様91~112のいずれにもよる化合物。態様114:R3が水素である、態様113による化合物。態様115:R3が、-O-C1-4アルキレン-フェニル、-S-C1-4アルキレン-フェニル、-SO2-C1-4アルキレン-フェニル、-O-フェニル、-S-フェニル、-SO2-フェニル、フェニル、-O-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、-S-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、-SO2-C1-4アルキレン-ヘテロアリール、-O-ヘテロアリール、-S-ヘテロアリール、-SO2-ヘテロアリール、ヘテロアリール、-O-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-S-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-SO2-C1-4アルキレン-C3-10シクロアルキル、-O-C3-10シクロアルキル、-S-C3-10シクロアルキル、-SO2-C3-10シクロアルキル、又は-C3-10シクロアルキルであり、ここで該アルキレン、フェニル、ヘテロアリール、及びシクロアルキル基は、それぞれ、Rzより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様113による化合物。態様116:R3が、-O-CH2-フェニル、フェニル、又は-C3-10シクロアルキルであり、ここで該フェニル及びシクロアルキル基は、それぞれ、Rzより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様113による化合物。態様117:R3が-O-CH2-フェニルであり、ここで該フェニル基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様113による化合物。態様118:R3がフェニルであり、ここで該フェニル基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様113による化合物。態様119:R3が-C3-10シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様113による化合物。態様120:R3がシクロヘキシル又はシクロペンチルであり、ここでそれぞれのシクロアルキル基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様113による化合物。態様121:R3がヘテロアリールであり、ここで該ヘテロアリール基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様113による化合物。態様122:R3が、1H-ピロール-1-イル、1H-ピロール-2-イル、1H-ピロール-3-イル、フラン-2-イル、フラン-3-イル、チオフェン-2-イル、チオフェン-3-イル、1H-イミダゾール-1-イル、1H-イミダゾール-2-イル、1H-イミダゾール-4-イル、1H-イミダゾール-5-イル、1H-ピラゾール-1-イル、1H-ピラゾール-3-イル、1H-ピラゾール-4-イル、1H-ピラゾール-5-イル、オキサゾール-2-イル、オキサゾール-4-イル、オキサゾール-5-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、イソオキサゾール-3-イル、イソオキサゾール-4-イル、イソオキサゾール-5-イル、イソチアゾール-3-イル、イソチアゾール-4-イル、イソチアゾール-5-イル、1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル、1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル、1H-1,2,3-トリアゾール-5-イル、1H-1,2,4-トリアゾール-1-イル、1H-1,2,4-トリアゾール-3-イル、1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル、フラザン-3-イル、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、ピリダジン-3-イル、ピリダジン-4-イル、ピリミジン-2-イル、ピリミジン-4-イル、ピリミジン-5-イル、ピラジン-2-イル、及び1,3,5-トリアジン-2-イルであり、ここでそれぞれのヘテロアリール基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様113による化合物。態様123:R3が、1H-ピロール-2-イル、1H-ピロール-3-イル、フラン-2-イル、及びチオフェン-2-イルであり、ここでそれぞれのヘテロアリール基は、ハロゲン、-CF3、-O-CF3、-CH3、及び-OCH3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様113による化合物。態様124:R8が、-H、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CN、-CF3、-CH2CF3、-OCF3、-OCH3、-OCH2CH3、-SCH3、-SO2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、-NCH2CH32、-CO2H、-CO-O-CH3、-CO-O-CH2CH3、-CO-NH2、-CO-NH-CH3、-CO-NCH32、-CO-CH3、-O-CO-CH3、-OH、又は-SHである、態様91~123のいずれにもよる化合物。態様125:R8が、ハロゲン、-CH3、-OCH3、-CF3、又は-OCF3である、態様124による化合物。態様126:R8が、-NH2、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、又は-NCH2CH32である、態様124による化合物。態様127:R8が-Hである、態様124による化合物。態様128:R9が、-H、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CN、-CF3、-CH2CF3、-OCF3、-OCH3、-OCH2CH3、-SCH3、-SO2-CH3、-NH2、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、-NCH2CH32、-CO2H、-CO-O-CH3、-CO-O-CH2CH3、-CO-NH2、-CO-NH-CH3、-CO-NCH32、-CO-CH3、-O-CO-CH3、-OH、又は-SHである、態様91~127のいずれにもよる化合物。態様129:R9が、ハロゲン、-CH3、-OCH3、-CF3、又は-OCF3である、態様128による化合物。態様130:R9が、-NH2、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、又は-NCH2CH32である、態様128による化合物。態様131:R9が-Hである、態様128による化合物。態様132:R7が-Hではない、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様133:R7が、ハロゲン、-C1-6アルキル、-C1-4アルキレン-C-3-10シクロアルキル、-C1-4アルキレン-ヘテロシクリル、-O-Rc、-NRcRd、-O-C1-6アルキレン-O-Rc、又はO-C1-6アルキレン-NRcRdであり、ここで該アルキル、アルキレン、及びシクロアルキル基は、Ryより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様134:R7がフルオロ又はクロロである、態様133による化合物。態様135:R7が、Ryより独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい-C1-6アルキルである、態様133による化合物。態様136:R7が、ハロゲン、-OCH3、-OCH2CH3、-OCF3、又は-OCH2CF3で1回以上置換されていてもよい-C1-6アルキルである、態様133による化合物。態様137:R7が、ハロゲンで1回以上置換されていてもよい-C1-6アルキルである、態様133による化合物。態様138:R7が、メチル、エチル、イソプロピル、n-プロピル、イソブチル、n-ブチル、sec-ブチル、又はtert-ブチルである、態様133による化合物。態様139:R7が、メチル、エチル、又はイソプロピルである、態様133による化合物。態様140:R7がメチルである、態様133による化合物。態様141:R7が-O-Rcである、態様133による化合物。態様142:R7が-NH-Rcである、態様133による化合物。態様143:R7が-NCH3-Rcである、態様133による化合物。態様144:Rcが、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、又はtert-ブチルである、態様141~143のいずれにもよる化合物。態様145:Rcが、-フェニル、-CH2-フェニル、又は-CH22-フェニルであり、ここで該フェニル基は、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CF3、-CH2CF3、-OCH3、-OCF3、-OCH2CH3、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、及び-NCH2CH32からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様141~143のいずれにもよる化合物。態様146:Rcが-CH2-ヘテロアリール又は-CH22-ヘテロアリールであり、ここで該ヘテロアリール基は、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CF3、-CH2CF3、-OCH3、-OCF3、-OCH2CH3、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、及び-NCH2CH32からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様141~143のいずれにもよる化合物。態様147:Rcが、ピリド-2-イル、ピロール-2-イル、オキサゾール-2-イル、チアゾール-2-イル、イミダゾール-2-イル、イソオキサゾール-3-イル、及びイソチアゾール-3-イルであり、ここで列挙したヘテロアリール基のそれぞれは、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CF3、-CH2CF3、-OCH3、-OCF3、-OCH2CH3、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、及び-NCH2CH32からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様141~143のいずれにもよる化合物。態様148:Rcが、-C3-10シクロアルキル、-CH2-C3-10シクロアルキル、又は-CH22-C3-10シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル基は、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CF3、-CH2CF3、-OCH3、-OCF3、-OCH2CH3、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、及び-NCH2CH32からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様141~143のいずれにもよる化合物。態様149:Rcが、-CH20-2-シクロプロピル、-CH20-2-シクロブチル、-CH20-2-シクロペンチル、-CH20-2-シクロヘキシル、-CH20-2-1-アダマンチル、-CH20-2-2-アダマンチルであり、ここで列挙したシクロアルキル基のそれぞれは、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CF3、-CH2CF3、-OCH3、-OCF3、-OCH2CH3、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、及び-NCH2CH32からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様141~143のいずれにもよる化合物。態様150:Rcが-CH2-ヘテロシクリル又は-CH22-ヘテロシクリルであり、ここで該ヘテロシクリル基は、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CF3、-CH2CF3、-OCH3、-OCF3、-OCH2CH3、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、-NCH2CH32、及び-CO-O-CCH33からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様141~143のいずれにもよる化合物。態様151:ヘテロシクリル基が、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、ピロリジン-3-イル、テトラヒドロチオフェン-2-イル、テトラヒドロチオフェン-3-イル、テトラヒドロピラン-2-イル、テトラヒドロピラン-3-イル、テトラヒドロピラン-4-イル、ピペリジン-1-イル、ピペリジン-2-イル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-4-イル、ピペラジン-1-イル、ピペラジン-2-イル、モルホリン-2-イル、モルホリン-3-イル、モルホリン-4-イル、チオモルホリン-2-イル、チオモルホリン-3-イル、及びチオモルホリン-4-イルからなる群より選択され、ここで前記ヘテロシクリル基のそれぞれは、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CF3、-CH2CF3、-OCH3、-OCF3、-OCH2CH3、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、-NCH2CH32、及び-CO-O-CCH33からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様150による化合物。態様152:Rcが-ヘテロシクリルであり、ここで該ヘテロシクリル基は、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、-CF3、-CH2CF3、-OCH3、-OCF3、-OCH2CH3、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、-NCH2CH32、及び-CO-O-CCH33からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様141~143のいずれにもよる化合物。態様153:ヘテロシクリル基が、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、ピロリジン-2-イル、ピロリジン-3-イル、テトラヒドロチオフェン-2-イル、テトラヒドロチオフェン-3-イル、テトラヒドロピラン-2-イル、テトラヒドロピラン-3-イル、テトラヒドロピラン-4-イル、ピペリジン-2-イル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-4-イル、ピペラジン-2-イル、モルホリン-2-イル、モルホリン-3-イル、チオモルホリン-2-イル、及びチオモルホリン-3-イルからなる群より選択され、ここで前記ヘテロシクリル基のそれぞれは、ハロゲン、メチル、エチル、-CF3、-CH2CF3、-OCH3、-OCF3、-OCH2CH3、-NH-CH3、-NCH32、-NH-CH2CH3、-NCH3CH2CH3、-NCH2CH32、及び-CO-O-CCH33からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様152による化合物。態様154:R7が、-O-CH21-4-Ry、-O-CHCH3Ry、-O-CCH32-Ry、-O-CH2-CHCH3-Ry、-O-CHCH3-CH2-Ry、-O-CH22-CHCH3-Ry、-O-CH2-CCH32-Ry、又は-O-CH21-3-O-CH21-3-Ryである、態様133による化合物。態様155:R7が、-O-CH21-4-Ry、-O-CH2-CHCH3-Ry、-O-CH22-CHCH3-Ry、又は-O-CH21-3-O-CH21-3-Ryである、態様133による化合物。態様156:R7が-O-CH2-Ryである、態様133による化合物。態様157:R7が-O-CH22-Ryである、態様133による化合物。態様158:R7が-O-CH23-Ryである、態様133による化合物。態様159:R7が-O-CH23-Ryである、態様133による化合物。態様160:R7が-O-CH24-Ryである、態様133による化合物。態様161:R7が-O-CH2-CHCH3-Ry又は-O-CH22-CHCH3-Ryである、態様133による化合物。態様162:R7が、-O-CH22-O-CH22-Ry、-O-CH22-O-CH2-Ry、-O-CH22-O-CH23-Ry、-O-CH23-O-CH2-Ry、-O-CH23-O-CH22-Ry、-O-CH2-O-CH22-Ry、又は-O-CH2-O-CH23-Ryである、態様133による化合物。態様163:Ryが-O-Reである、態様154~162のいずれにもよる化合物。態様164:Ryが-OHである、態様154~163のいずれにもよる化合物。態様165:Ryが-NReRfである、態様154~163のいずれにもよる化合物。態様166:ReとRfが、水素、-C1-6アルキル、-C3-10シクロアルキル、及びフェニルからなる群より独立して選択され、ここで該アルキル、シクロアルキル、及びフェニル基は、ハロゲン、メチル、-CF3、-OCH3、及び-OCF3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい;又は、ReとRfが同じ窒素原子へともに付くならば、その窒素原子と一緒に、アゼチジノ、ピロリジノ、ピラゾリジノ、イミダゾリジノ、オキサゾリジノ、イソオキサゾリジノ、チアゾリジノ、イソチアゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、アゼパノ、2-オキソ-ピロリジン-1-イル、2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル、2-オキソ-オキサゾリジン-3-イル、2-オキソ-チアゾリジン-3-イル、3-オキソ-イソオキサゾリジン-2-イル、3-オキソ-イソチアゾリジン-3-イル、2-オキソ-ピペリジン-1-イル、2-オキソ-ピペラジン-1-イル、3-オキソ-モルホリン-4-イル、3-オキソ-チオモルホリン-4-イル、2-オキソ-アゼパン-1-イル、1H-ピロール-1-イル、3-ピロリン-1-イル、イミダゾール-1-イル、2-イミダゾリン-1-イル、1H-ピラゾール-1-イル、2-ピラゾリン-1-イル、1,2,3-トリアゾール-1-イル、1,2,4-トリアゾール-1-イル、及びテトラゾール-1-イルからなる群より選択される複素環式環を形成してもよく、ここでそれぞれの環は、ハロゲン、メチル、-CF3、-OCH3、及び-OCF3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様163~165のいずれにもよる化合物。態様167:Rfが水素であり;そしてReは、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、又はtert-ブチルであり、ここでそれぞれの列挙したアルキル基は、ハロゲン、-CF3、-OCH3、及び-OCF3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様163~166のいずれにもよる化合物。態様168:Rfがメチルであり;そしてReは、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、又はtert-ブチルであり、ここでそれぞれの列挙したアルキル基は、ハロゲン、-CF3、-OCH3、及び-OCF3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様163~166のいずれにもよる化合物。態様169:NReRfが、-NCH32、-NCH3CH2CH3、-NCH2CH32、-NCHCH322、-NH2、-NHCH3、-NHCH2CH3、-NHCHCH32、-NHCH2CH2CH3、-NHCCH33、-NHCH2CHCH32、アゼチジノ、ピロリジノ、ピラゾリジノ、イミダゾリジノ、オキサゾリジノ、イソオキサゾリジノ、チアゾリジノ、イソチアゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、アゼパノ、2-オキソ-ピロリジン-1-イル、2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル、2-オキソ-オキサゾリジン-3-イル、2-オキソ-チアゾリジン-3-イル、3-オキソ-イソオキサゾリジン-2-イル、3-オキソ-イソチアゾリジン-3-イル、2-オキソ-ピペリジン-1-イル、2-オキソ-ピペラジン-1-イル、3-オキソ-モルホリン-4-イル、3-オキソ-チオモルホリン-4-イル、2-オキソ-アゼパン-1-イル、1H-ピロール-1-イル、3-ピロリン-1-イル、イミダゾール-1-イル、2-イミダゾリン-1-イル、1H-ピラゾール-1-イル、2-ピラゾリン-1-イル、1,2,3-トリアゾール-1-イル、1,2,4-トリアゾール-1-イル、及びテトラゾール-1-イルであり、ここでそれぞれの環は、ハロゲン、メチル、-CF3、-OCH3、及び-OCF3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様165による化合物。態様170:NReRfが、-NCH32、-NCH3CH2CH3、-NCH2CH32、-NCHCH322、-NH2、-NHCH3、-NHCH2CH3、-NHCHCH32、-NHCH2CH2CH3、-NHCCH33、又は-NHCH2CHCH32である、態様165による化合物。態様171:NReRfが、アゼチジノ、ピロリジノ、ピラゾリジノ、イミダゾリジノ、オキサゾリジノ、イソオキサゾリジノ、チアゾリジノ、イソチアゾリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、アゼパノ、2-オキソ-ピロリジン-1-イル、2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル、2-オキソ-オキサゾリジン-3-イル、2-オキソ-チアゾリジン-3-イル、3-オキソ-イソオキサゾリジン-2-イル、3-オキソ-イソチアゾリジン-3-イル、2-オキソ-ピペリジン-1-イル、2-オキソ-ピペラジン-1-イル、3-オキソ-モルホリン-4-イル、3-オキソ-チオモルホリン-4-イル、2-オキソ-アゼパン-1-イル、1H-ピロール-1-イル、3-ピロリン-1-イル、イミダゾール-1-イル、2-イミダゾリン-1-イル、1H-ピラゾール-1-イル、2-ピラゾリン-1-イル、1,2,3-トリアゾール-1-イル、1,2,4-トリアゾール-1-イル、及びテトラゾール-1-イルであり、ここでそれぞれの環は、ハロゲン、メチル、-CF3、-OCH3、及び-OCF3からなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい、態様165による化合物。態様172:R7がメチルである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様173:R7がクロロである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様174:R7が-NHCH3又は-NCH32である、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様175:R7が、モルホリン-4-イル、4-メチル-ピペラジン-1-イル、ピペラジン-1-イル、又はピロリジン-1-イルである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様176:R7が3-NH2-ピロリジン-1-イル又は3-NH2-ピペリジン-1-イルである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様177:R7が-NH-ピロリジン-3-イルである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様178:R7がピペリジン-4-イルである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様179:R7が、3-OH-ピペリジン-1-イル、4-OH-ピペリジン-1-イル、又は3-OH-ピロリジン-1-イルである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様180:R7が3-メトキシ-ピロリジン-1-イル又は4-メトキシ-ピペリジン-1-イルである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様181:R7が-NH-CH22-CO2Hである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様182:R7が、4-OH-シクロヘキシルオキシ、3-OH-シクロヘキシルオキシ、又は3-OH-シクロペンチルオキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様183:R7が、ピペリジン-3-イルオキシ、テトラヒドロピラン-4-イルオキシ、又は1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様184:R7がメトキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様185:R7が2-メトキシエトキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様186:R7が2-エトキシエトキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様187:R7が2-イソプロポキシエトキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様188:R7が3-エトキシ-n-プロポキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様189:R7が-O-CH22-O-CH22-O-CH2CH3である、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様190:R7が-O-CH22-O-CH22-NCH32である、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様191:R7が-O-CH2-CO2Hである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様192:R7が-O-CH22-NH2である、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様193:R7が-O-CH22-NHCH3又は-O-CH22-NCH32である、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様194:R7が-O-CH23-NCH32又は-O-CH23-NCH2CH32である、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様195:R7が、-O-CH22-NH-CCH33、-O-CH22-NH-CHCH32、又は-O-CH22-NCHCH322である、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様196:R7が2-NH2-n-プロピルオキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様197:R7が-O-CH22-NCH3-CH22-NCH32である、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様198:R7が-O-CH22-NH-シクロヘキシルである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様199:R7が-O-CH22-O-CH22-NCH32である、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様200:R7が1-メチル-ピロリジン-2-イル-メトキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様201:R7が1-メチル-ピロリジン-3-イルオキシ又は1-メチル-ピペリジン-4-イルオキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様202:R7が、-O-CH22-ピロリジン-1-イル、-O-CH22-2-オキソ-ピロリジン-1-イル、-O-CH22-2-オキソ-イミダゾリジン-1-イル、-O-CH22-モルホリン-4-イル、-O-CH22-アゼパン-1-イル、-O-CH22-4-メチル-ピペラジン-1-イル、又は-O-CH22-ピペリジン-1-イルである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様203:R7が-O-CH22-1,2,4-トリアゾール-1-イルである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様204:R7が-O-CH22-NCH3-2-ピリジルである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様205:R7がである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様206:R7がテトラヒドロフラン-2-イルメトキシ又はテトラヒドロフラン-3-イルメトキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様207:R7が2-ヒドロキシ-1-メチル-n-プロポキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様208:R7が1-ヒドロキシプロプ-2-イルオキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様209:R7がである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様210:R7が2-ヒドロキシ-n-ブトキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様211:R7が3-ヒドロキシ-n-ブトキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様212:R7が2-ヒドロキシ-3-メチル-n-ブトキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様213:R7が3-ヒドロキシ-2,2-ジメチル-n-プロポキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様214:R7が3-ジメチルアミノ-2-ヒドロキシ-n-プロポキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様215:R7が2-フルオロ-n-プロポキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様216:R7が2-ヒドロキシ-2-メチル-n-プロポキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様217:R7が3-ヒドロキシ-n-プロポキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様218:R7が2-ヒドロキシ-n-プロポキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様219:R7が2-ヒドロキシ-n-ペンチルオキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様220:R7が2-ヒドロキシ-n-ヘキシルオキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様221:R7が3-ヒドロキシ-3-メチル-n-ブトキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様222:R7が1-ヒドロキシメチル-2-ヒドロキシエトキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様223:R7が1-ヒドロキシメチル-2-メトキシエトキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様224:R7が3-ヒドロキシ-1-メチル-n-ブトキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様225:R7が2,2-ジフルオロ-3-ヒドロキシ-n-プロポキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様226:R7が3,4-ジヒドロキシ-n-ブトキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様227:R7が4-ヒドロキシ-n-ブトキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様228:R7がである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様229:R7がである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様230:R7がである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様231:R7が2,3-ジメトキシ-n-プロポキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様232:R7が-S-CH22-OHである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様233:R7が2-フルオロ-3-ヒドロキシ-n-プロポキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様234:R7が3-フルオロ-n-プロポキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様235:R7が4-ヒドロキシ-n-ペンチルオキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様236:R7が-O-CH2-CNである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様237:R7が-O-CH2-CO-NCH32である、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様238:R7が3-フルオロ-n-プロポキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様239:R7が2-ヒドロキシエトキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様240:R7が2-ヒドロキシ-n-プロポキシである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様241:R7が-O-C1-6アルキレン-O-Rcであり、ここでRcは-Hである、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様242:R7が-O-C1-6アルキレン-O-Rcであり、ここでRcは、ハロゲン及び-OHからなる群より独立して選択される置換基で1回以上置換されていてもよい-C1-6アルキルであって、ここで該アルキレンは、ハロゲンで1回以上置換されていてもよい、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様243:R7が-O-C1-6アルキレン-O-Rcであり、ここでRcは-Hであって、該アルキレンは、ハロゲンで1回以上置換されていてもよい、態様91~131のいずれにもよる化合物。態様244:その遊離非塩型である、態様91~243のいずれにもよる化合物。態様245:医薬的に許容される塩の形態である、態様91~243のいずれにもよる化合物。態様246:塩酸塩の形態である、態様245による化合物。態様247:R5が水素であって、ベンゾイミダゾールは、以下の互変異性型:で存在する、態様91~246のいずれにもよる化合物。態様248:R5が水素であって、ベンゾイミダゾールは、以下の互変異性型:で存在する、態様91~246のいずれにもよる化合物。態様249:R5が水素であって、ベンゾイミダゾールは、以下の互変異性型:で存在する、態様91~246のいずれにもよる化合物。実験全般のセクション以下の経路は、式Iの化合物、その医薬的に許容される塩、又は上述のいずれもの互変異性体を合成する一般的な方法を例示する。当業者は、本発明の化合物が、本明細書に具体的に記載する方法以外の方法によって、本明細書に記載の方法の適用によって、及び/又は当該技術分野で知られた方法の適用によって作製され得ることを理解されよう。一般に、本発明の化合物は、下記に示すような多工程合成で製造することができる。示される量はすべて概数であって、例示の目的のためにのみ示される。反応条件、一般試薬、一般溶媒、又は分析の方法について記載するときに、以下の略語を使用する場合がある。このリストは網羅的であることを企図しない。実験法が下記に定義されない頭字語又は略語を利用する事例において、その頭字語又は略語は、関連する技術分野の当業者に理解される意味を有する。DCM=ジクロロメタンDIEA=ジイソプロピルエチルアミンDMF=N,N’-ジメチルホルムアミドDMSO=ジメチルスルホキシドHBTU=2-1H-ベンゾトリアゾール-1-イル-1,1,3,3-テトラメチルウロニウムヘキサフルオロリン酸塩HCl=塩酸DME=ジメチルエタンLAH=水素化アルミニウムリチウムLCMS=LC-MS=LC/MS=液体クロマトグラフィー質量分析法THF=テトラヒドロフランTLC=薄層クロマトグラフィーrt又はRT又はr.t.=室温h=時間min=分M=モル濃度N=規定濃度工程1-A:置換2-アミノベンゾイミダゾールの合成4-ブロモ-2-ニトロアニリン1ミリモル、ボロン酸1.5ミリモル、及びNa2CO33ミリモルの混合物へトルエン10mLと水5mLを加えるある事例では、トルエンをDMEに換えてよい。生じる混合物を窒素で10分間パージする。次いで、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム0.05ミリモルを加えて、この反応混合物を、反応が実質的に完了するまで例、2~10時間、窒素下に還流で加熱する。次いで、この反応混合物を室温へ冷やして、セライトに通して濾過してから、酢酸エチルで洗浄する。有機層を分離させて、硫酸ナトリウムで乾燥させてから濃縮して、シリカゲル定常相とヘキサン中の酢酸エチルを溶出液として使用するカラムクロマトグラフィーによって精製する。この精製された溶液は、4-置換-2-ニトロアニリン化合物を含有する。この4-置換-2-ニトロアニリン化合物1ミリモルを、酢酸エチル-メタノール混合物約1:1を使用する溶液中へ取る。この溶液へPd-Cを加えて、生じる混合物を水素雰囲気下に約30分~1時間撹拌するある事例では、Pd-C及びH2の代わりにSnCl2を使用してよい。次いで、この溶液をセライトで濾過し、メタノールで洗浄してから濃縮すると、ジアミンの特徴的な濃褐色が明らかになる。このジアミン化合物をメタノール中へ取って、CNBr1ミリモルを加える。生じる混合物を室温で約30分間撹拌する。次いで、この溶液を濃縮乾固させて、この溶液をエーテルで3回洗浄することによって残留メタノールを除去し、乾燥を続けて、置換2-アミノベンゾイミダゾール誘導体を臭化水素酸塩として入手する。以下の反応スキームは、本文のテキスト記載に従う図解を提供する。工程1-B:置換2-アミノベンゾイミダゾールの代替合成法4-ブロモ-ベンゼン-1,2-ジアミン1ミリモル、ボロン酸1.5ミリモル、及びNa2CO33ミリモルの混合物へトルエン10mLと水5mLを加えるある事例では、トルエンをDMEに換えてよい。生じる混合物を窒素で10分間パージする。次いで、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム0.05ミリモルを加えて、この混合物を窒素下に還流で4時間加熱する。次いで、この反応混合物を室温へ冷やしてセライトに通して濾過してから、酢酸エチルで洗浄する。有機層を分離させて硫酸ナトリウムで乾燥させてから濃縮して、シリカゲル定常相とヘキサン中の酢酸エチルを溶出液として使用するカラムクロマトグラフィーによって精製する。この精製された溶液は、4-置換-1,2-ジアミノフェニル化合物を含有する。このジアミン化合物をメタノール中に取って、CNBr1ミリモルを加える。生じる混合物を室温で約30分間撹拌する。次いで、この溶液を濃縮乾固させて、この溶液をエーテルで3回洗浄することによって残留メタノールを除去し、乾燥を続けて、置換2-アミノベンゾイミダゾール誘導体を臭化水素酸塩として入手する。以下の反応スキームは、本文のテキスト記載に従う図解を提供する。工程1-C:置換2-アミノベンゾイミダゾールの代替合成法THF20mL中の5-フルオロ-2-ニトロ-フェニルアミン1ミリモル、アルコール2ミリモル、及びカリウムtert-ブトキシド3ミリモルの混合物を約60°Cで一晩加熱する。この混合物を室温へ冷却後、水を加えてから、この混合物を酢酸エチルで抽出する。有機層を塩水で洗浄してNa2SO4で乾燥させてから、濃縮する。この粗製材料をシリカゲルカラムで精製して、5-アルキルオキシ-2-ニトロ-フェニルアミンを得る。この5-アルキルオキシ-2-ニトロ-フェニルアミン1.0ミリモルを丸底フラスコ中の酢酸エチル-メタノール混合物約1:1,10mLに溶かす。この溶液へPd-Cを加えて、反応を薄層クロマトグラフィーTLCでモニタリングしながら、この混合物を水素雰囲気下に撹拌する。TLCが反応の実質的な完了を示した後で、この溶液をセライトで濾過してからメタノールで洗浄して濃縮して、4-アルキルオキシ-ベンゼン-1,2-ジアミンを入手する。この4-アルキルオキシ-ベンゼン-1,2-ジアミン1ミリモルをエタノールに溶かして、CNBr1.5ミリモルを加える。生じる濃褐色の溶液を60°Cで30分間加熱する。その後、この混合物を室温へ冷やして、溶媒を蒸発させる。次いで、この混合物をエーテルで2~3回洗浄して、5-アルキルオキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルアミンを臭化水素酸塩として得る。以下の反応スキームは、本文のテキスト記載に従う図解を提供する。工程2:置換2-アミノベンゾイミダゾールアミドの合成DMF3mL中のカルボン酸1ミリモル、HBTU1ミリモル、及びDIEA3ミリモルの混合物を80°Cで10分間加熱する。この反応混合物へ置換2-アミノベンゾイミダゾール臭化水素酸塩1ミリモルを加えて、この混合物を80°Cで30分間加熱し続ける。この反応混合物を室温へ冷却後、重炭酸ナトリウムの水溶液を加えて、この混合物を30分間撹拌する。次いで、この混合物を濾過し、水で洗浄して、シリカゲルカラムで精製して、置換2-アミノベンゾイミダゾールアミドを得る。以下の反応スキームは、本文のテキスト記載に従う図解を提供する。工程3:6-アルコキシイミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸アミドの合成アルコール0.48ミリモルの乾燥DMF1mL溶液へNaH0.80ミリモル、鉱油中60分散液を加えて、この混合物を窒素下に室温で20分間撹拌する。この反応混合物へ6-クロロイミダゾ[1,2-b]ピリダジン誘導体0.16ミリモルを加える。この反応は、実質的に完了するまで、LCMSによってモニタリングする。次いで、10mLの水を加えて、この反応混合物を10分間撹拌する。次いで、この反応物を微細なフリット漏斗に通して濾過して、この粗生成物を水で洗浄する。空気乾燥の後で、DCMとメタノール中2Nアンモニア9:1を使用するカラムクロマトグラフィー予め充填したシリカカラムによって生成物を精製する。工程4:6-アミノ-置換イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-カルボン酸アミドの合成6-クロロイミダゾ[1、2-b]ピリダジン誘導体0.16ミリモルの乾燥N-メチルピロリドン1mL溶液へアミン0.80ミリモルを加えて、この混合物を80°Cで撹拌する。この反応は、実質的に完了するまで、LCMSによってモニタリングする。この反応混合物を冷却後、10mLの水を加えて、この反応混合物を10分間撹拌する。次いで、この反応混合物を濾過して、この粗生成物水で洗浄する。空気乾燥後、DCMとメタノール中2Nアンモニア9:1を使用するカラムクロマトグラフィー予め充填したシリカカラムによって生成物を精製する。特定の実施例化合物の合成あるいくつかの実施例化合物の合成法について下記に記載する。これらの具体的な合成法は、上記に記載した一般的な合成経路に補完することを企図している。どの実施例化合物についても具体的な合成法が引用されるわけではない。具体的な合成法が記載されない実施例化合物では、その化合物は、上記に記載した一般法に類似した方法によって、及び/又は特定の実施例化合物の合成について下記に記載した方法に類似した方法によって合成することができる。実施例8:6-2-メトキシ-エトキシ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-トリフルオロメチル-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミドDMF20mL中の6-クロロ-イミダゾ[1、2-b]ピリダジン-2-カルボン酸2.5g、HBTU4.41g、及びDIEA4.0mLの混合物を室温で10分間撹拌した。この反応混合物へ5-3-トリフルオロメチル-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルアミン臭化水素酸塩3.61gを加えて、この混合物を80°Cで30分間撹拌した。この反応混合物を室温へ冷却後、重炭酸ナトリウム水溶液200mLを加えて、この混合物を30分間撹拌した。次いで、この混合物を濾過し、水で洗浄し、乾燥させ、80gの予充填シリカゲルカラムで、DCM中0~102Mアンモニア-メタノールの勾配で精製した。4.4gの6-クロロ-イミダゾ[1、2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-トリフルオロメチル-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2イル]-アミドを入手した。LCMS45781HNMRδ11851245908836793804783767775749764。2-メトキシ-エタノール0.013mLの乾燥DMF0.25mL溶液へ水素化ナトリウム8mg,鉱油中60分散液を加えて、この混合物を窒素下に室温で20分間撹拌した。この反応混合物へ6-クロロ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-トリフルオロメチル-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド30mgを加えて、この混合物を70°Cへ温めた。この反応は、実質的に完了するまで、LCMSによって1時間モニタリングした。この反応混合物を冷却後、10mLの水を加えて、この反応混合物を10分間撹拌した。次いで、この反応物を微細なフリット漏斗に通して濾過して、この粗生成物を水で洗浄した。空気乾燥後、この生成物を、DCM中0~62Mアンモニア-メタノールの勾配を使用するカラムクロマトグラフィー予充填シリカカラムによって精製した。20mgの6-2-メトキシ-エトキシ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-トリフルオロメチル-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミドを入手した。LCMS49781HNMRδ883814793803783767774757763751710442449370376332334。実施例27:6-2-モルホリン-4イル-エトキシ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-トリフルオロメチル-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド乾燥DMF1mL中の6-クロロ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-トリフルオロメチル-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド100mg及び2-モルホリン-4-イル-エタノール250μLの撹拌混合物へNaH100mg,鉱油中60分散液を加えて、この混合物を室温で1時間撹拌した。これへ水20mLを加えて、この反応混合物を10分間撹拌した。沈殿した固形物を濾過して、DCMとメタノール中2Nアンモニアを使用するカラムクロマトグラフィー12gの予充填シリカゲルカラムカートリッジによって精製して、6-2-モルホリン-4イル-エトキシ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-トリフルオロメチル-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド42mgを得た。LCMS5528。実施例120:6-1R,3R-3-ヒドロキシ-1-メチル-ブトキシ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-トリフルオロメチル-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド2R,4R---ペンタンジオール31.2mgの乾燥DMF1mL溶液へNaH12mg,鉱油中60分散液を加えて、この混合物を窒素下に室温で20分間撹拌した。この混合物へ6-クロロ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-トリフルオロメチル-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド45.6mgを加えた。この反応は、実質的に完了するまで、LCMSによってモニタリングした。次いで、10mLの水を加えて、この反応混合物を10分間撹拌した。次いで、この反応物を微細なフリット漏斗に通して濾過して、この粗生成物を水で洗浄した。空気乾燥後、カラムクロマトグラフィーによって精製して、6-1R,3R-3-ヒドロキシ-1-メチル-ブトキシ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-トリフルオロメチル-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド25.2mgを入手した。LCMS52611HNMRδ839789745785679542395218191169179144126。実施例122:6-R-2-ヒドロキシ-プロポキシ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-クロロ-4-トリフルオロメチル-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミドR-2-ヒドロキシ-プロピオン酸メチルエステル10g及び3,4-ジヒドロ-2H-ピラン15mLのDCM400mL中の撹拌溶液へカンファースルホン酸50mgを加えた発熱反応。この反応混合物を周囲温度で2時間撹拌して、飽和重炭酸塩溶液20mLで洗浄した。有機層を乾燥させ、濾過して濃縮して、粗製のR-2-テトラヒドロ-ピラン-2-イルオキシ-プロピオン酸メチルエステルを得て、これをそのまま次の工程に使用した。無水エーテル400mL中のLAH4gの撹拌懸濁液へ0~5°CでR-2-テトラヒドロ-ピラン-2-イルオキシ-プロピオン酸メチルエステルを30分の時間にわたって滴下した。この添加の完了後、冷浴を外して、この反応混合物を室温で2時間撹拌した。生じる混合物を0~5°Cへ冷やして酢酸エチルを滴下して、過剰のLAHを反応停止させて、飽和硫酸ナトリウム溶液と固体硫酸ナトリウムの添加を続けた。生じる混合物を室温で1時間撹拌し、固形物を濾過して取って、この固形物をエーテルで洗浄した。合わせた有機層をNa2SO4で乾燥させ、濾過し、濃縮して、残渣を、シリカゲルの定常相ヘキサン中0.1Mトリエチルアミンで前処理と酢酸エチル中のヘキサンを使用するカラムクロマトグラフィーによって精製して、R-2-テトラヒドロ-ピラン-2-イルオキシ-プロパン-1-オールを得た。1HNMRδ451475376402342362167190146163110124。DME60mL及び水60mL中の4-ブロモ-2-ニトロアニリン2.17g、3-クロロ-4-トリフルオロメチル-フェニルボロン酸3.5g、及びNa2CO33.5g、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム00.5gの混合物を真空下に脱気して、この真空をN2ガスで解除した。生じる反応混合物を90~100°Cで4時間撹拌し続けた。この反応混合物を室温へ冷やし、有機層を分離させて、水層を酢酸エチル100mLで抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、硫酸ナトリウムを濾過して除き、濾液を濃縮して、残渣を、シリカゲル定常相とヘキサン中の酢酸エチル2:8を溶出液として使用するカラムクロマトグラフィーによって精製して、3’-クロロ-3-ニトロ-4’-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イルアミン3.2gを得た。エタノール100mL中の3’-クロロ-3-ニトロ-4’-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イルアミン3.2gの撹拌溶液へSnCl212gを加えて、生じる反応混合物を100°Cで16時間撹拌し続けた。揮発物質を減圧下に除去して、残渣を酢酸エチル500mLに取った。これへ飽和重炭酸塩溶液300mLを加えて、室温で30分間撹拌した。これをセライトのパッドに通して濾過して、このセライトパッドを酢酸エチル100mLで洗浄した。合わせた有機層を乾燥させ、濾過して濃縮して、残渣を次の工程にそのまま使用した。これをメタノール100mLに溶かして、CNBr4gを加えた。生じる混合物を室温で約1時間撹拌した。次いで、この溶液を濃縮乾固させて、トルエンと約3回共蒸発させることによって残留メタノールを除去し、この臭化水素酸塩を無水エーテル100mLで洗浄することを続けて、5-3-クロロ-4-トリフルオロメチル-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルアミン臭化水素酸塩2.8gを得た。LCMS3128。DMF5mL中の6-クロロ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸600mg、HBTU900mg、DIEA1mL、及び5-3-クロロ-4-トリフルオロメチル-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルアミン臭化水素酸塩794mgの混合物を撹拌しながら80°Cで1時間加熱した。この反応混合物を室温へ冷却後、重炭酸ナトリウム水溶液を加えて、この混合物を室温で30分間撹拌した。固形物を濾過し、水で洗浄し、真空下に乾燥させて、6-クロロ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-クロロ-4-トリフルオロメチル-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド890mgを得た。LCMS4918。乾燥DMF1mL中の6-クロロ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-クロロ-4-トリフルオロメチル-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド80mg及びR-2-テトラヒドロ-ピラン-2-イルオキシ-プロパン-1-オール100μLの撹拌混合物へNaH40mg,鉱油中の分散液を加えて、この混合物を室温で1時間撹拌した。次いで、水10mLを加えて、この反応混合物を10分間撹拌した。沈殿した固形物を濾過して、メタノール及びDCMの1:1混合物5mLに溶かした。これへ塩酸の2Mメタノール溶液1mLを加えて、室温で2時間撹拌した。空気乾燥後、この生成物を、DCMとメタノール中2Nアンモニアを使用するカラムクロマトグラフィー12gの予充填シリカゲルカラムカートリッジによって精製して、6-R-2-ヒドロキシ-プロポキシ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-クロロ-4-トリフルオロメチル-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド37mgを得た。LCMS5321HNMRδ125及び115885815792787793755763708501417403407118。実施例123:6-S-2-ヒドロキシ-プロポキシ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-クロロ-4-トリフルオロメチル-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド実施例122において上記に記載のように、S-2-ヒドロキシ-プロピオン酸メチルエステルよりS-2-テトラヒドロ-ピラン-2-イルオキシ-プロパン-1-オールを製造した。1HNMRδ453475378403342367213169192148166111127。実施例122において上記に記載のように、6-クロロ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-クロロ-4-トリフルオロメチル-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド80mgとS-2-テトラヒドロ-ピラン-2-イルオキシ-プロパン-1-オール100μLより6-S-2-ヒドロキシ-プロポキシ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-クロロ-4-トリフルオロメチル-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド38mgを製造した。LCMS5321HNMRδ125及び115885814802785793755763707501417402407119。実施例131:6-2-ヒドロキシ-エトキシ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-クロロ-4-フルオロ-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド実施例122と同様に、6-2-ヒドロキシ-エトキシ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-クロロ-4-フルオロ-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミドを製造した。LCMS46781HNMRδ887816787781767771762749754709436379。実施例142:6-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-クロロ-5-フルオロ-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミドトルエン1.5L及び水0.6L中の4-ブロモ-ベンゼン-1,2-ジアミン43g、3-クロロ-5-フルオロフェニルボロン酸50g、Na2CO3107gの混合物を窒素で30分間脱気してから、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム10gを加えて、窒素下に105°Cで2時間加熱した。この反応塊を室温へ冷やし、セライトベッドで濾過して、酢酸エチルで洗浄した。有機層を分離させ、減圧下に濃縮して、シリカゲルカラム溶出液:ヘキサン中10~50酢酸エチルで精製した。入手した濃褐色のジアミンをメタノール0.6Lに溶かして、CNBr36.5gを加えた。室温で一晩撹拌後、溶媒を蒸発させた。生じる固形物をエーテルで洗浄して乾燥させて、5-3-クロロ-5-フルオロフェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルアミン臭化水素酸塩42gを入手した。LCMS2626。DMF20mL中の6-クロロ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸2.5g、HBTU4.41g、及びDIEA4.0mLの混合物を室温で10分間撹拌した。この反応混合物へ5-3-クロロ-5-フルオロ-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルアミン臭化水素酸塩3.46gを加えて、この混合物を80°Cで30分間撹拌した。この反応混合物を室温へ冷却後、重炭酸ナトリウム水溶液200mLを加えて、この混合物を30分間撹拌した。次いで、この混合物を濾過し、水で洗浄し、乾燥させて、80gの予充填シリカゲルカラムで、DCM中0~102Mアンモニア-メタノールの勾配で精製した。4.4gの6-クロロ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-クロロ-5-フルオロ-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミドを入手した。LCMS44191HNMRδ1218908832839782746764。6-クロロ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-クロロ-5-フルオロ-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド0.07gのN-メチルピロリドン1mL溶液へピペリジン-4-オール0.08gを加えて、この混合物を80°Cまで12時間加熱した。この反応混合物を冷却後、10mLの水を加えて、この反応混合物を10分間撹拌した。次いで、この反応物を微細なフリット漏斗に通して濾過して、この粗生成物を水で洗浄した。空気乾燥後、DCM中0~102Mアンモニア-メタノールの勾配を使用するカラムクロマトグラフィー予充填シリカカラムによって精製して、6-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-クロロ-5-フルオロ-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド32mgを入手した。LCMS50671HNMRδ864793780786748765735743479395370380318345179190139153。実施例143:6-2-ヒドロキシ-エトキシ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-トリフルオロメトキシ-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミドトルエン190mL及び水90mL中の4-ブロモ-2-ニトロアニリン19.1g、3-トリフルオロメトキシフェニルボロン酸25.0g、及びNa2CO316.2gの混合物を窒素で10分間パージした。テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム2.54gを加えて、この反応混合物を窒素下に還流で2時間撹拌した。この反応混合物を室温へ冷やしてセライトに通して濾過して、これをトルエンで洗浄した。有機層を分離させて、硫酸ナトリウムで乾燥させてから濃縮して、220gのシリカゲルカートリッジとヘキサン中の酢酸エチルの勾配を使用するカラムクロマトグラフィーによって精製した。これにより、28.5gの3-ニトロ-3’-トリフルオロメトキシ-ビフェニル-4-イルアミンを入手した。3-ニトロ-3’-トリフルオロメトキシ-ビフェニル-4-イルアミン28.5gをメタノール250mLに溶かした。この溶液へPd-C10,デグサ型、15gを加えて、生じる混合物を水素雰囲気下に4時間撹拌した。この溶液をセライトで濾過し、メタノールで洗浄してから濃縮して、3’-トリフルオロメトキシ-ビフェニル-3,4-ジアミン17.8gを得て、これをさらに精製せずに使用した。3’-トリフルオロメトキシ-ビフェニル-3,4-ジアミン17.8gをメタノール100mL中へ取って、臭化シアン8.9gを加えた。生じる混合物を室温で約30分間撹拌した。この溶液を濃縮乾固させた。生じる粗生成物をジエチルエーテル100mLで摩砕し、濾過して乾燥させて、5-3-トリフルオロメトキシ-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルアミン臭化水素酸塩21.3gを得て、これをさらに精製せずに使用した。LCMS2939。DMF20mL中の6-クロロ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸2.5g、HBTU4.41g、及びDIEA4.0mLの混合物を室温で10分間撹拌した。この反応混合物へ5-3-トリフルオロメトキシ-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルアミン臭化水素酸塩3.78gを加えて、この混合物を80°Cで30分間撹拌した。この反応混合物を室温へ冷却後、重炭酸ナトリウム水溶液200mLを加えて、この混合物を30分間撹拌した。次いで、この混合物を濾過し、水で洗浄し、乾燥させて、80gの予充填シリカゲルカラムで、DCM中0~102Mアンモニア-メタノールの勾配で精製した。4.7gの6-クロロ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-トリフルオロメトキシ-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミドを入手した。LCMS47391HNMRδ1214908835781773747765734。実施例122に記載のように、6-クロロ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-トリフルオロメトキシ-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド80mgと2-テトラヒドロ-ピラン-2-イルオキシ-エタノールより、6-2-ヒドロキシ-エトキシ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-トリフルオロ-メトキシ-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド41mgを製造した。LCMS49981HNMRδ8982799772781763769741716437380。実施例144:6-2-ヒドロキシ-エトキシ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-クロロ-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミドDME50mL及び2.0NNa2CO350mL中の4-ブロモ-ベンゼン-1,2-ジアミン8g、3-クロロフェニルボロン酸6.5gの混合物を窒素で15分間脱気してから、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム0.6gを加えて、窒素下に90°Cで4時間加熱した。この反応塊を室温へ冷やし、酢酸エチルで抽出した。合わせた有機抽出物をNa2SO4で乾燥させ、濾過し、減圧下に濃縮して、シリカゲルカラムで精製した。このように入手した化合物をメタノールに溶かして、CNBr3.2gを加えた。室温で30分間撹拌後、溶媒を蒸発させ、生じる固形物をエーテルで洗浄して乾燥させて、5-3-クロロフェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルアミン臭化水素酸塩3.3gを得た。LCMS2438。DMF5mL中の6-クロロ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸400mg、HBTU900mg、及びDIEA1mLの混合物を80°Cで10分間加熱した。この反応混合物へ5-3-クロロフェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルアミン臭化水素酸塩265mgを加えて、この混合物を80°Cで30分間撹拌した。この反応混合物を室温へ冷却後、重炭酸ナトリウム水溶液を加えて、この混合物を30分間撹拌した。この混合物を濾過し、水で洗浄し、シリカゲルカラムで精製して、6-クロロ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-クロロ-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド635mgを入手した。LCMS4237。実施例122に記載のように、6-クロロ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-クロロ-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド80mgと2-テトラヒドロ-ピラン-2-イルオキシ-エタノールより6-2-ヒドロキシ-エトキシ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-クロロ-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド41mgを製造した。LCMS44971HNMRδ1238及び114884815778771756766745751739707498438379。実施例145:6-S-2-ヒドロキシ-プロポキシ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-トリフルオロメトキシ-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド実施例122に記載のように、6-クロロ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-トリフルオロメトキシ-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド50mgとS-2-テトラヒドロ-ピラン-2-イルオキシ-プロパン-1-オールより6-S-2-ヒドロキシ-プロポキシ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-トリフルオロ-メトキシ-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド27mgを製造した。LCMS51391HNMRδ883814781773762759749732734707499413418402407119。実施例146:6-1R,2R-2-ヒドロキシ-1-メチル-プロポキシ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-クロロ-5-フルオロ-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド2R,3R-ブタンジオール100mgの乾燥DMF2mL溶液へNaH100mg,鉱油中60分散液を加えて、この混合物を窒素下に室温で10分間撹拌した。この混合物へ6-クロロ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-クロロ-5-フルオロ-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド60mgを加えて、この混合物を室温で2時間撹拌した。次いで、10mLの水を加えて、この反応混合物を10分間撹拌した。次いで、この反応物を濾紙に通して濾過し、水で洗浄し、乾燥させて、DCM中0~102Mアンモニア-メタノールを使用するカラムクロマトグラフィーによって精製して、6-1R,2R-2-ヒドロキシ-1-メチル-プロポキシ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-クロロ-5-フルオロ-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド25mgを入手した。LCMS49591HNMRδ12401142880700510490390380130113。実施例147:6-[S-1-テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ]-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-クロロ-5-フルオロ-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミドS-テトラヒドロフラン-2-イル--メタノール30.6mgの乾燥DMF1mL溶液へNaH12mg,鉱油中60分散液を加えて、この混合物を窒素下に室温で20分間撹拌した。この混合物へ6-クロロ-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-クロロ-5-フルオロ-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド44.0mgを加えて、この混合物を80°Cへ温めた。この反応は、実質的に完了するまで、LCMSによってモニタリングした。次いで、10mLの水を加えて、この反応混合物を10分間撹拌した。次いで、この反応物を微細なフリット漏斗に通して濾過して、この粗生成物を水で洗浄した。空気乾燥後、生成物、6-[S-1-テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ]-イミダゾ[1,2-b]ピリダジン-2-カルボン酸[5-3-クロロ-5-フルオロ-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル]-アミド24.8mgを、DCMとメタノール中2Nアンモニア9:1を使用するカラムクロマトグラフィー予充填シリカカラムによって精製した。LCMS50791HNMRδ112310251073840774738744719725704683689424442382403191217167182。実施例化合物表1は、合成した式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩の実例を示す。同定した化合物のそれぞれが本発明の別々の態様を構成し、ここでその態様には、その遊離非塩型の化合物、その遊離非塩型の化合物の互変異性体、及び上述のいずれもの医薬的に許容される塩が含まれる。他の態様では、引用した化合物のそれぞれがその遊離非塩型であり、該化合物のそれぞれの互変異性体が含まれる、本発明の別の態様を構成する。他の態様では、引用した化合物のそれぞれの医薬的に許容される塩が、該化合物のそれぞれの互変異性体の医薬的に許容される塩が含まれる、本発明の別の態様を構成する。他の態様では、引用した化合物のそれぞれの塩酸塩が、前記化合物の互変異性体の塩酸塩が含まれる、本発明の別の態様を構成する。表1は、各化合物のLC-MSデータを示す。この記録したm/zデータは、約1amu内まで正確である。ある実施例では、プロトンNMRスペクトルも記録したが、そのようなデータは、示さない。表1は、一般構造を示して、その置換基の特性によって各化合物を同定する。LCMSm/zデータは、Mux-UV2488マルチチャネルUV-Vis検出器215nm及び254nmで記録するとSepaxGP-C184.6x50mm,粒径5ミクロンカラムを使用するLeapTechnologiesHTSPALAutoサンプラーを取り付けた4台のWaters登録商標1525バイナリーHPLCポンプを操作する、並列MUXTMシステムでの勾配溶出を使用して入手する。3分の勾配を25B97.5アセトニトリル、2.5水、0.05TFA及び75A97.5水、2.5アセトニトリル、0.05TFA~100Bへ操作する。このシステムは、エレクトロスプレーイオン化を使用するWatersMicromassZQ質量分析計とインターフェイスしている。MassLynxソフトウェアを利用する。表1塩基性基又は酸性基を有する表1の化合物は、遊離塩基又は酸として図示する。反応条件と精製条件に依存して、塩基性基又は酸性基を有する表1の様々な化合物は、遊離塩基型、又は塩HCl塩のようなのいずれかで、又は両方の形態で単離された可能性がある。下記の表2及び3に示すように、本発明の化合物は、β-セクレターゼ酵素活性を阻害する。β-セクレターゼ酵素活性を阻害する化合物は、限定されないが、アルツハイマー病、軽度認知障害、アルツハイマー型の認知症、ダウン症候群、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、脳アミロイド血管症、変性性認知症、びまん性レビー小体型アルツハイマー病、及び中枢性又は末梢性アミロイド疾患が含まれる、β-アミロイド斑の蓄積に関連している可能性がある疾患又は状態を治療するのに潜在的に有用である。故に、式Iの化合物、式Iの化合物の互変異性体、及び/又は上述のいずれもの医薬的に許容される塩は、これら疾患の1以上の治療に有用であり得る。1つの態様において、本発明は、式Iの化合物、式I化合物の互変異性体、又は上述のいずれもの医薬的に許容される塩を含んでなる医薬組成物を提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249上記に引用のいずれも化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩を含んでなる医薬組成物を提供する。別の態様において、該医薬組成物は、態様1~249のいずれも化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩と医薬的に許容される担体、賦形剤、希釈剤、又はこれらの混合物を含む。ある態様において、式Iの化合物、式Iの化合物の互変異性体、又は上述のいずれもの医薬的に許容される塩を含有する医薬組成物は、例えば、錠剤、トローチ剤、口内錠剤、水性又は油性の懸濁液剤、分散可能な散剤又は顆粒剤、乳剤、硬又は軟カプセル剤、又はシロップ剤若しくはエリキシル剤として、経口使用に適した形態であり得る。経口使用に企図される組成物は、どの既知の方法に従って調製してもよくて、そのような組成物は、医薬品として洗練されて美味な調製品を提供するために、甘味剤、香味剤、着色剤、及び保存剤からなる群より選択される1以上の薬剤を含有してよい。錠剤は、有効成分を、錠剤の製造に適している無害な医薬的に許容される賦形剤と混合して含有してよい。これらの賦形剤は、例えば、炭酸カルシウム、炭酸ナトリウム、乳糖、リン酸カルシウム、又はリン酸ナトリウムのような不活性希釈剤;造粒及び崩壊剤例えば、コーンスターチ又はアルギン酸;結合剤例えば、デンプン、ゼラチン、又はアカシア;及び滑沢剤例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、又はタルクである。錠剤は、被覆しなくても、あるいは、それらは、胃腸管における崩壊及び吸収を遅らせて、それによってより長い期間にわたる持続作用を提供するために、既知の技術によって被覆してもよい。例えば、グリセリルモノステアレート又はグリセリルジステアレートのような時間遅延材料を利用してよい。それらはまた、制御放出用の浸透療法錠剤を成形するために、米国特許第4,356,108号;4,166,452号;及び4,265,874号に記載の技術によって被覆してよい。別の態様において、経口使用のための製剤はまた、有効成分が不活性な固体希釈剤例えば、炭酸カルシウム、リン酸カルシウム、又はカオリンと混合される硬ゼラチンカプセル剤、又は有効成分が水又はオイル媒体例えば、落花生油、流動パラフィン、又はオリーブ油と混合される軟ゼラチンカプセル剤として提示してよい。別の態様において、該組成物は、水性懸濁液剤を含む場合がある。水性懸濁液剤は、活性化合物を水性懸濁液剤の製造に適した賦形剤と混合して含有してよい。このような賦形剤は、懸濁剤例えば、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、トラガカントゴム、及びアカシアゴムであり;分散剤又は湿潤剤は、レシチンのような天然に存在するホスファチド、又は脂肪酸と酸化アルキレンの縮合生成物例えば、ポリオキシエチレンステアレート、又は長鎖脂肪族アルコールと酸化エチレンの縮合生成物例えば、ヘプタデカエチレンオキシセタノール、又は脂肪酸とヘキシトールより誘導される部分エステルと酸化エチレンの縮合生成物ポリオキシエチレンソルビトールモノオレエートのような、又は脂肪酸とヘキシトール無水物より誘導される部分エステルと酸化エチレンの縮合生成物例えば、ポリエチレンソルビタンモノオレエートであってよい。水性懸濁液剤はまた、1以上の着色剤、1以上の香味剤、及び1以上の甘味剤ショ糖又はサッカリンのようなを含有してよい。また、油性懸濁液剤は、有効成分を植物油例えば、落花生油、オリーブ油、ゴマ油、又はヤシ油に、又は流動パラフィンのような鉱油に懸濁させることによって製剤化してよい。油性懸濁液剤は、濃化剤、例えば、ミツロウ、固形パラフィン、又はセチルアルコールを含有してよい。美味な経口調製物を提供するために、上記に示したような甘味剤と香味剤を加えてよい。これらの組成物は、アスコルビン酸のような抗酸化剤の添加によって保存してよい。水の添加による水性懸濁液剤の調製に適した分散可能な散剤及び顆粒剤は、活性化合物を分散又は湿潤剤、懸濁剤、及び1以上の保存剤と混合して提供する。好適な分散剤又は湿潤剤と懸濁剤は、すでに上記に言及したものにより例示される。追加の賦形剤、例えば、甘味剤、香味剤、及び着色剤も存在してよい。本発明の医薬組成物はまた、水中油型乳剤の形態であり得る。油相は、植物油例えば、オリーブ油又は落花生油又は鉱油例えば、流動パラフィン、又はこれらの混合物であってよい。好適な乳化剤は、天然に存在するゴム例えば、アカシアゴム又はトラガカントゴム、天然に存在するホスファチド例えば、ダイズ、レシチン、及び、脂肪酸とヘキシトール無水物より誘導されるエステル又は部分エステル例えば、ソルビタンモノオレエート、及び酸化エチレンと前記部分エステルの縮合生成物例えば、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエートであってよい。乳剤はまた、甘味剤と香味剤を含有してよい。別の態様において、本発明の医薬組成物は、シロップ剤又はエリキシル剤を含む場合がある。シロップ剤とエリキシル剤は、甘味剤例えば、グリセロール、プロピレングリコール、ソルビトール、又はショ糖とともに製剤化してよい。このような製剤はまた、粘滑剤、保存剤、香味剤、及び着色剤を含有してよい。この医薬組成物は、注射可能な無菌の水性又は油性懸濁液剤の形態であってよい。この懸濁液剤は、上記に記載の好適な分散剤又は湿潤剤と懸濁剤を使用して、既知の方法に従って製剤化してよい。この無菌の注射可能な調製物はまた、非経口的に許容される無害な希釈剤又は溶媒中の無菌の注射可能な溶液剤又は懸濁液剤例えば、1,3-ブタンジオール中の溶液剤であってよい。利用し得る、許容される担体及び溶媒には、水、リンゲル溶液、及び等張塩化ナトリウム溶液がある。加えて、簡便には、無菌の不揮発性油を溶媒又は懸濁媒体として利用する。この目的のために、合成のモノ若しくはジグリセリドを使用して、どの無刺激性の不揮発性油も利用してよい。加えて、注射可能製剤の調製には、オレイン酸のような脂肪酸が使用される。本発明の医薬組成物はまた、本発明の化合物の直腸投与用の坐剤の形態であり得る。これらの組成物は、薬物を、常温では固体であるが直腸温度では液体であるので、直腸中で融けてその薬物を放出する、好適な非刺激性の賦形剤と混合することによって製造することができる。このような材料には、例えば、ココア脂とポリエチレングリコールが含まれる。ある態様において、局所使用には、本発明の化合物を含有するクリーム剤、軟膏剤、ゼリー剤、溶液剤、又は懸濁液剤、等が利用され得る。この適用の目的のために、局所適用剤には、洗口剤と含漱剤が含まれる。ある態様において、式Iの化合物、式Iの化合物の互変異性体、又は上述のいずれもの医薬的に許容される塩はまた、小単層小胞、大単層小胞、及び多層小胞のようなリポソーム送達系の形態で投与され得る。リポソーム剤は、コレステロール、ステアリルアミン、又はホスファチジルコリンのような多様なリン脂質より成形され得る。塩基性又は酸性の基が構造中に存在する、式Iの化合物又は式Iの化合物の互変異性体の医薬的に許容される塩も、本発明の範囲内に含まれる。医薬的に許容される塩という用語は、生物学的にも、他の点でも、望まれないものではなくて、一般的には、その遊離塩基を好適な有機又は無機酸と反応させることによって、又はその酸を好適な有機又は無機塩基と反応させることによって製造される、本発明の化合物の塩を意味する。代表的な塩には、以下の塩が含まれる:酢酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、重炭酸塩、重硫酸塩、重酒石酸塩、ホウ酸塩、臭化物、カルシウムエデト酸塩、カムシラート、炭酸塩、塩化物、クラブラン酸塩、クエン酸塩、二塩酸塩、エデト酸塩、エジシル酸塩、エストレート、エシレート、フマル酸塩、グルセプテート、グルコン酸塩、グルタミン酸塩、グリコリルアルサニル酸塩、ヘキシルレゾルシン酸塩、ヒドラバミン、臭化水素酸塩、塩酸塩、ヒドロキシナフト酸塩、ヨウ化物、イセチオン酸塩、乳酸塩、ラクトビオン酸塩、ラウリル酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マンデル酸塩、メシレート、メチル臭化物、メチル硝酸塩、メチル硫酸塩、モノカリウムマレイン酸塩、ムコ酸塩、ナプシレート、硝酸塩、N-メチルグルカミン、シュウ酸塩、パモ酸塩エンボン酸塩、パルミチン酸塩、パントテン酸塩、リン酸塩/二リン酸塩、ポリガラクツロン酸塩、カリウム、サリチル酸塩、ナトリウム、ステアリン酸塩、塩基性酢酸塩、コハク酸塩、タンニン酸塩、酒石酸塩、テオクル酸塩、トシラート、トリエチオジド、トリメチルアンモニウム、及び吉草酸塩。-COOHのような酸性の置換基が存在する場合、アンモニウム、モルホリニウム、ナトリウム、カリウム、バリウム、カルシウム塩、等を剤形としての使用のために生成することができる。アミノのような塩基性の基又はピリジルのような塩基性へテロアリール残基が存在する場合、塩酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩、硫酸塩、トリフルオロ酢酸塩、トリクロロ酢酸塩、酢酸塩、シュウ酸塩、マレイン酸塩、ピルビン酸塩、マロン酸塩、コハク酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩、フマル酸塩、マンデル酸塩、安息香酸塩、桂皮酸塩、メタンスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、ピクリン酸塩、等のような酸性塩には、BergeetalJPharmSci66119に収載される医薬的に許容される塩に関連した酸が含まれる。別の態様において、本発明は、式Iの化合物、式Iの化合物の互変異性体、又は上述のいずれもの医薬的に許容される塩と1以上の医薬的に許容される担体、賦形剤、又は希釈剤を含んでなる医薬組成物を提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩と1以上の医薬的に許容される担体、賦形剤、又は希釈剤を含んでなる医薬組成物を提供する。別の態様において、本発明は、式Iの化合物、式Iの化合物の互変異性体、又は上述のいずれもの医薬的に許容される塩を医薬品における使用に提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩を医薬品における使用に提供する。さらに本発明は、1以上の医学的に有効な活性化合物と組み合わせた、式Iの化合物、式Iの化合物の互変異性体、又は上述のいずれもの医薬的に許容される塩の、同時的、後続的、又は連続的な投与への使用を提供する。本発明はまた、1以上の医学的に有効な活性化合物と組み合わせた、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩の、同時的、後続的、又は連続的な投与への使用を提供する。このような医学的に有効な有効成分の例には、限定されないが、β-セクレターゼ阻害剤、γ-セクレターゼ阻害剤、HMG-CoAレダクターゼ阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬NSAID限定されないが、イブプロフェン、ナプロキセン、及びジクロフェナクが含まれる、N-メチル-D-アスパラギン酸NMDA受容体アゴニスト限定されないが、メマンチンが含まれる、コリンエステラーゼ阻害剤限定されないが、ガランタミン、リバスチグミン、ドネペジル、及びタクリンが含まれる、ビタミンE、CB-1受容体アンタゴニスト、CB-1受容体逆アゴニスト、抗生物質限定されないが、ドキシサイクリン及びリファンピンが含まれる、Aβへ結合するか又はAβへ結合する抗体を誘導する薬剤、抗Aβ抗体、Aβワクチン、RAGE/RAGEリガンド相互作用アンタゴニストと、本発明の化合物の効力、安全性、簡便性を高めるか又はその望まれない副作用又は毒性を抑える受容体又は酵素に影響を及ぼす他の薬物が含まれる。1つの態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容されると、β-セクレターゼ阻害剤、γ-セクレターゼ阻害剤、HMG-CoAレダクターゼ阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬NSAID限定されないが、イブプロフェン、ナプロキセン、及びジクロフェナクが含まれる、N-メチル-D-アスパラギン酸NMDA受容体アゴニスト限定されないが、メマンチンが含まれる、コリンエステラーゼ阻害剤限定されないが、ガランタミン、リバスチグミン、ドネペジル、及びタクリンが含まれる、ビタミンE、CB-1受容体アンタゴニスト、CB-1受容体逆アゴニスト、抗生物質限定されないが、ドキシサイクリン及びリファンピンが含まれる、Aβへ結合するか又はAβへ結合する抗体を誘導する薬剤、抗Aβ抗体、Aβワクチン、RAGE/RAGEリガンド相互作用アンタゴニストより選択される少なくとも1つの他の医学的に有効な有効成分を含んでなる医薬組成物を提供する。別の態様において、本発明は、β-セクレターゼ阻害剤、γ-セクレターゼ阻害剤、HMG-CoAレダクターゼ阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬NSAID限定されないが、イブプロフェン、ナプロキセン、及びジクロフェナクが含まれる、N-メチル-D-アスパラギン酸NMDA受容体アゴニスト限定されないが、メマンチンが含まれる、コリンエステラーゼ阻害剤限定されないが、ガランタミン、リバスチグミン、ドネペジル、及びタクリンが含まれる、ビタミンE、CB-1受容体アンタゴニスト、CB-1受容体逆アゴニスト、抗生物質限定されないが、ドキシサイクリン及びリファンピンが含まれる、Aβへ結合するか又はAβへ結合する抗体を誘導する薬剤、抗Aβ抗体、Aβワクチン、RAGE/RAGEリガンド相互作用アンタゴニストより選択される少なくとも1つの他の医学的に有効な有効成分と組み合わせた、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩の同時的、後続的、又は連続的な投与への使用を提供する。使用の方法式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩、又は式Iの化合物、式Iの化合物の互変異性体、又は上述のいずれもの医薬的に許容される塩を含んでなる医薬組成物は、アルツハイマー病、軽度認知障害、アルツハイマー型の認知症、ダウン症候群、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、脳アミロイド血管症、変性性認知症、びまん性レビー小体型アルツハイマー病、及び中枢性又は末梢性アミロイド疾患より選択される障害の治療に使用することができる。1つの態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩をヒトへ投与することを含んでなる、治療の方法を提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩の少なくとも0.1ミリグラムをヒトへ投与することを含んでなる、治療の方法を提供する。別の態様において、本発明は、アルツハイマー病、軽度認知障害、アルツハイマー型の認知症、ダウン症候群、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、脳アミロイド血管症、変性性認知症、びまん性レビー小体型アルツハイマー病、及び中枢性又は末梢性アミロイド疾患より選択される少なくとも1つの障害を治療するように、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩をヒトへ投与することを含んでなる、治療の方法を提供する。別の態様において、本発明は、アルツハイマー病を治療するように、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩をヒトへ投与することを含んでなる、治療の方法を提供する。別の態様において、本発明は、軽度認知障害を治療するように、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩をヒトへ投与することを含んでなる、治療の方法を提供する。別の態様において、本発明は、アルツハイマー型の認知症を治療するように、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩をヒトへ投与することを含んでなる、治療の方法を提供する。別の態様において、本発明は、脳アミロイド血管症を治療するように、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩をヒトへ投与することを含んでなる、治療の方法を提供する。本明細書に使用するように、アルツハイマー病は、NINCDS及びDSM判定基準、ミニメンタルステートMiniMentalState検査、及び臨床的認知症尺度ClinicalDementiaRatingによって、特定の限度内で診断され得る障害である。別の態様において、本発明は、認知パフォーマンスを改善するように、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩をヒトへ投与することを含んでなる、治療の方法を提供する。認知パフォーマンスは、当該技術分野で知られているようなアルツハイマー病評価尺度の認知サブスケールADAS-cogで評価し得て、これは認知機能を0~70のスケールでスコア化して、スコアが高いほど認知障害が大きいことを示す。従って、スコアの低下は、認知改善を示す。別の態様において、本発明は、ADAS-cogスコアが異常に高い被検者においてそのスコアを低下させるように、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩をヒトへ投与することを含んでなる、治療の方法を提供する。別の態様において、本発明は、被検者においてADAS-cogスコアを維持するように、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩をヒトへ投与することを含んでなる、治療の方法を提供する。別の態様において、本発明は、被検者においてADAS-cogスコアの増加速度を減少させるように、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩をヒトへ投与することを含んでなる、治療の方法を提供する。上記の態様のそれぞれにおいて、被検者は、アルツハイマー型の認知症に罹患している場合がある。さらなる態様において、被検者は、合併症がない早発性アルツハイマー型認知症、妄想を伴う早発性アルツハイマー型認知症、抑うつ気分を伴う早発性アルツハイマー型認知症、合併症がない遅発性アルツハイマー型認知症、妄想を伴う遅発性アルツハイマー型認知症、又は抑うつ気分を伴う遅発性アルツハイマー型認知症に罹患している場合がある。加えて、アルツハイマー病の進行は、患者機能の4領域:全般、認知、行動、及び日常活動の検査によっても評価することができる。そのような評価は、臨床医の面談に基づく認知症変化の印象尺度CIBIC又はCIBICプラスを使用して実施することができる。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩をヒトへ投与することを含んでなる、被検者の機能の改善のための方法を提供する。ある態様において、被検者の機能は、全般、認知、行動、及び日常活動の1以上である。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩を医薬品における使用に提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩を、アルツハイマー病、軽度認知障害、アルツハイマー型の認知症、ダウン症候群、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、脳アミロイド血管症、変性性認知症、びまん性レビー小体型アルツハイマー病、及び中枢性又は末梢性アミロイド疾患より選択される少なくとも1つの障害の治療における使用に提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩をアルツハイマー病の治療における使用に提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩を軽度認知障害の治療における使用に提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩をアルツハイマー型の認知症の治療における使用に提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩を脳アミロイド血管症の治療における使用に提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩を、アルツハイマー病、軽度認知障害、アルツハイマー型の認知症、ダウン症候群、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、脳アミロイド血管症、変性性認知症、びまん性レビー小体型アルツハイマー病、及び中枢性又は末梢性アミロイド疾患より選択される少なくとも1つの障害の予防における使用に提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩をアルツハイマー病の予防における使用に提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩を軽度認知障害の予防における使用に提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩をアルツハイマー型の認知症の予防における使用に提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩を脳アミロイド血管症の予防における使用に提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩を認知パフォーマンスの改善における使用に提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩をADAS-cogスコアが異常に高い被検者でのそのスコアの低下における使用に提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩を被検者でのADAS-cogスコアの維持における使用に提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩を被検者でのADAS-cogスコアの増加速度を減少させることにおける使用に提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩を全般、認知、行動、及び日常活動の1以上での被検者機能の改善における使用に提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩の、医薬品の製造への使用を提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩の、アルツハイマー病、軽度認知障害、アルツハイマー型の認知症、ダウン症候群、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、脳アミロイド血管症、変性性認知症、びまん性レビー小体型アルツハイマー病、及び中枢性又は末梢性アミロイド疾患より選択される少なくとも1つの障害の治療用医薬品の製造への使用を提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩の、アルツハイマー病の治療用医薬品の製造への使用を提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩の、軽度認知障害の治療用医薬品の製造への使用を提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩の、アルツハイマー型の認知症の治療用医薬品の製造への使用を提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩の、脳アミロイド血管症の治療用医薬品の製造への使用を提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩の、認知パフォーマンスを改善するための医薬品の製造への使用を提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩の、ADAS-cogスコアが異常に高い被検者においてそのスコアを低下させるための医薬品の製造への使用を提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩の、被検者においてADAS-cogスコアを維持するための医薬品の製造への使用を提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩の、被検者においてADAS-cogスコアの増加速度を減少させるための医薬品の製造への使用を提供する。別の態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩の、全般、認知、行動、及び日常活動の1以上での被検者機能を改善するための医薬品の製造への使用を提供する。別の態様において、本発明は、生理学的リガンドとBACEの相互作用を阻害するための方法を提供する。BACEの生理学的リガンドの例には、限定されないが、アミロイド前駆体タンパク質APPが含まれる。1つの態様において、本発明は、生理学的リガンドとBACEの相互作用を阻害するように、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩をヒトへ投与することを含んでなる、アルツハイマー病又はアルツハイマー型の認知症を治療するための方法を提供する。1つの態様において、生理学的リガンドは、アミロイド前駆体タンパク質APPである。さらなる態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩を生理学的リガンドとBACEの相互作用の阻害における使用に提供する。さらなる態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩の、生理学的リガンドとBACEの相互作用を阻害するための医薬品の製造への使用を提供する。別の態様において、本発明は、ヒト被検者においてα-分泌経路を増加させるための方法を提供する。1つの態様において、本発明は、α-分泌経路を増加させるように、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩をヒトへ投与することを含んでなる、アルツハイマー病又はアルツハイマー型の認知症を治療するための方法を提供する。さらなる態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩をヒト被検者においてα-分泌経路を増加させることにおける使用に提供する。さらなる態様において、本発明は、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩の、ヒト被検者においてα-分泌経路を増加させるための医薬品の製造への使用を提供する。上記に記載した方法又は使用のそれぞれでは、態様1~249のいずれもの化合物、互変異性体、又は医薬的に許容される塩を上記に記載のような医薬製剤の一部として被検者へ投与してよい。潜在的に有用な生物学的活性を有する、本発明の式Iの化合物、式Iの化合物の互変異性体、又は上述のいずれもの医薬的に許容される塩の例を以下の表3において記名により収載する。式Iの化合物、式Iの化合物の互変異性体、又は上述のいずれもの医薬的に許容される塩の、BACEのタンパク分解活性を阻害する能力については、表3に収載する代表的な式Iの化合物を用いて、下記に記載の酵素及び細胞ベースのアッセイを使用して立証した。生物学的アッセイ以下のアッセイ法を使用して、BACEのタンパク分解活性を低下させるのに有効である式Iの化合物を同定して評価した。BACE蛍光共鳴エネルギー転移FRETアッセイ以下のアッセイでは、ローダミン蛍光ドナーとクエンチングアクセプタquenchingacceptorを含有するペプチド基質からの蛍光基の切断を観測することによって、BACEのタンパク分解活性を測定する。式Iの化合物の阻害活性は、スタチン由来の対照阻害剤、STA200MPBiomedicalカタログ番号:STA-200に比較することができる。この切断反応が生じるのは、BACE-1酵素RDSystems,カタログ番号:931ASを含有する反応混合物へBACE-1基質Invitrogen,カタログ番号:P2986を加えて、そのまま約1.5時間進行させたときである。BACE活性のマーカーとして使用する蛍光について、540nm励起及び585nm発光の波長Envision,パーキンエルマーを使用してモニタリングする。典型的なアッセイ反応物は、アッセイ緩衝液50mM酢酸ナトリウムpH4~4.5、0.01CHAPS3-[3-コラミドプロピルジメチルアンモニオ]-1-プロパンスルホネート、0.0125TritonX-100、0.006EDTA[これは、7.5DMSO中の試験化合物とともに30分間プレインキュベートする]にBACE-1酵素を含有する。アッセイ緩衝液中のBACE-1基質の添加で反応を開始して、そのまま室温で約1.5時間進行させる。アッセイは、黒色の384ウェルマイクロタイタープレートで実施して、540nm励起及び585nm発光の波長を使用して室温で走査する。試験化合物の活性を表2においてIC50として報告する。ある事例では、IC50の代わりに、所与の濃度での阻害パーセントを報告する。アステリスクは、報告の数値が平均値であることを示す。Aβ細胞ベースアッセイの手順以下のアッセイでは、野生型ヒトAPP695タンパク質HEK-APPwt細胞を安定的に発現するHEK293細胞ヒト胚性腎上皮細胞系より分泌されるAβ1-40の量を観測することによって、様々な濃度の目的化合物へ曝露された細胞におけるBACEのタンパク分解活性を測定する。HEK-APPwt細胞は、T-225フラスコ中で、25mMHEPES4-2-ヒドロキシエチル-1-ピペラジンエタンスルホン酸pH7.4Invitrogen,カタログ番号:15630-114、0.1mMNEAA非必須アミノ酸BioWhittaker,カタログ番号:13-114E、10胎仔ウシ血清シグマ、カタログ番号:F4135、及び250μg/mLヒグロマイシンInvitrogen,カタログ番号:10687-010を補充した高グルコースDMEMダルベッコ改良イーグル培地、シグマ、カタログ番号:D5796において37°C、5CO2、及び湿度コントロールで増殖させた。始めに、試験化合物をDMSOで調製して、2FBS胎仔ウシ血清を含有するDMEM培地で希釈した。ある範囲の濃度を有する10種の標準化合物溶液を調製した。この標準化合物溶液を使用して、試験化合物のEC50を決定した。選択する濃度の範囲は、化合物の予測される効力に依ってよい。細胞を本アッセイ用に調製するために、HEK-APPwt細胞を含有するフラスコを少しの間トリプシン処理1mLトリプシンして、細胞が剥離したならば、このフラスコへ4mLの10FBS-DMEMを加えた。剥離した細胞を900rpmで5分間遠心分離させて、ペレットとした。このHEK-APPwt細胞ペレットを、2FBSを含有する10mLDMEM培地とともに再懸濁させた。この細胞懸濁液の80μLを96ウェル細胞培養プレートの各ウェルへ加えて、100X104個の細胞/mlを得た。96ウェル細胞培養プレートの各ウェルへ10μLの標準化合物溶液に続いて10μLのAlamarブルー溶液を加えた。この細胞を5CO2インキュベータにおいて37°Cで6時間インキュベートした。このインキュベーションの最後に、プレートをインキュベータより取り出して、上清を採取した。市販のAβ1-XELISAキットIBLJapan,カタログ番号:27729を使用することによって、培地中のAb1-40濃度を測定した。簡潔に言えば、ELISAプレートは、抗ヒトAβN82E1マウスIgGモノクローナル抗体でコートした。検出には、西洋ペルオキシダーゼ共役抗ヒトAβ11-28マウスIgGモノクローナル抗体を使用した。細胞培養上清は、EIA緩衝液プロテアーゼ阻害剤プロテアーゼ阻害剤1mLPI/30mL緩衝液を含有するキット緩衝液で希釈した。この希釈した上清の100μLアリコートをELISAプレートの各ウェルへ加えて、4°Cで6時間インキュベートした。このELISAプレートを、0.05TWEEN20を含有するリン酸緩衝化生理食塩水PBSで8回洗浄した。次いで、100μLの検出抗体を加えて、4°Cで1時間インキュベートした。このプレートを、0.05Tween20を含有するPBS緩衝液で8回洗浄して、100μLの発色素原、テトラメチルベンジジンTMBの添加を続けた。このプレートを暗所において室温で約30分間インキュベートして、停止溶液1NH2SO4を加えた。発色した色の強度は、450nmで測定した。450nmでの光学密度OD450は、細胞によって分泌されるヒトAβ1-40の濃度に比例する。参照として、N-[N-3,5-ジフルオロフェナセチル-L-アラニル]-S-フェニルグリシンt-ブチルエステルDAPT,γ-セクレターゼ阻害剤を使用して、BACE活性の100阻害を示した。このように、本アッセイでは、Aβ1-40分泌を低下させる目的化合物の能力を測定する。すべての濃度レベルで阻害パーセントを計算することによって、化合物の効力を表3においてEC50として報告し、このデータを、GraphPadPrismを使用する非線形曲線適合アルゴリズムに適合させた。アステリスクは、報告の数値が平均値であることを示す。表2表3本発明について、そのいくつかの態様を参考にして記載して例示してきたが、当業者は、本発明の精神及び範囲より逸脱することなく、様々な変更、修飾、及び代用をそこになし得ることを理解されよう。例えば、本明細書に示すような投与量以外の有効投与量も、治療される被検者の反応性における多様性の結果として適用可能であり得る。同様に、観測される特定の薬理学的応答も、選択される特別な活性化合物に、又は医薬担体が存在するかどうかに、並びに利用する製剤の種類と投与の形式に従って、そしてそれに依存して変動する可能性があり、結果において予測されるそのような変動及び差異も、本発明の目的及び実践に従って考慮される。さらに、本明細書において引用されるすべての化合物が、本明細書と付帯の特許請求項に出現するように、引用される方法、製法、組成物、及び/又は化合物のいずれにも可能なものとして考慮される。"