"-鏡像異性体として一般式Iの化合物粒子、I[式中、nは0または1であり、R1およびR2は同じかまたは異なっていてもよく、下記から成る群:-1以上のハロゲン原子で必要に応じて置換される直鎖状または分岐状のC1-C6アルキル、-OR3R3は1以上のハロゲン原子またはC3-C7シクロアルキル基で必要に応じて置換される直鎖状または分岐状のC1-C6アルキルである、および-HNSO2R4R4は1以上のハロゲン原子で必要に応じて置換される直鎖状または分岐状のC1-C4アルキルである、より選択され、式中、R1およびR2のうちの少なくとも1つはHNSO2R4である]および、生理学的に許容される薬理学的に不活性な物質から作成される担体粒子を含む、吸入可能な乾燥粉末製剤。請求項1に記載の吸入可能な粉末であって、前記一般式Iの化合物は10μg~2000μgの間を含む単回用量で投与される吸入可能な粉末。請求項2に記載の吸入可能な粉末であって、前記単回用量は20μg~1000μgの間を含む吸入可能な粉末。請求項3に記載の吸入可能な粉末であって、前記単回用量は50μg~800μgの間を含む吸入可能な粉末。請求項4に記載の吸入可能な粉末であって、前記単回用量は100μg~600μgの間を含む吸入可能な粉末。請求項5に記載の吸入可能な粉末であって、前記単回用量は100μg、200μg、400μg、または600μgである吸入可能な粉末。請求項1~6のうちいずれか一項に記載の吸入可能な粉末であって、前記担体はグルコース、アラビノース、マルトース、サッカロース、デキストロース、およびラクトースから成る群より選択される結晶糖、またはマンニトール、マルチトール、ラクチトール、およびソルビトールから成る群より選択されるポリアルコールを含む吸入可能な粉末。請求項7に記載の吸入可能な粉末であって、前記糖はラクトースである吸入可能な粉末。請求項8に記載の吸入可能な粉末であって、前記糖はα-ラクトース一水和物である吸入可能な粉末。請求項1~9のうちいずれか一項に記載の吸入可能な粉末であって、前記担体は10ミクロンに等しいかそれ未満である質量中央径MMDを有する微細化粒子の形態である吸入可能な粉末。請求項1~9のうちいずれか一項に記載の吸入可能な粉末であって、前記担体は少なくとも50ミクロンの質量径を有する粗粒子の形態である吸入可能な粉末。請求項11に記載の吸入可能な粉末であって、前記質量径は80ミクロンを超える吸入可能な粉末。請求項12に記載の吸入可能な粉末であって、前記質量径は150~400ミクロンの間を含む吸入可能な粉末。請求項1~9のうちいずれか一項に記載の吸入可能な粉末であって、前記担体は150~400ミクロンの間を含む質量径を有する粗粒子、および10ミクロンに等しいかそれ未満のMMDを有する微細化粒子の混合物を含む吸入可能な粉末。請求項10~14のうちいずれか一項に記載の吸入可能な粉末であって、アミノ酸、水溶性界面活性剤、潤滑剤、および流動促進剤から成る群より選択される1以上の添加物質をさらに含む吸入可能な粉末。請求項15記載の吸入可能な粉末であって、前記添加物質は潤滑剤である吸入可能な粉末。請求項16記載の吸入可能な粉末であって、前記添加物質はステアリン酸マグネシウムである吸入可能な粉末。請求項17記載の吸入可能な粉末であって、前記ステアリン酸マグネシウムは前記製剤の総重量に対して0.01~2重量を含む量で存在する吸入可能な粉末。請求項18記載の吸入可能な粉末であって、前記ステアリン酸マグネシウムの量は0.02~1w/wの間を含む吸入可能な粉末。請求項1~19のうちいずれか一項に記載の吸入可能な乾燥粉末製剤を含む乾燥粉末吸入器。喘息および慢性閉塞性肺疾患COPDなどの呼吸器疾患を予防および/または治療するための使用に対する、請求項1~19のうちいずれか一項に記載の吸入可能な乾燥粉末製剤。請求項1~19のうちいずれか一項に記載の吸入可能な乾燥粉末製剤および乾燥粉末吸入器を含む箱。本発明の目的は、PDE4阻害剤として作用する一般式Iの化合物を活性成分として含む吸入可能な乾燥粉末組成物を提供することである。最も有利には、前記製剤は活性性分の分布における良好な流動性、良好な均一性、および使用前に装置内において適切な化学的および物理的な安定性を示すであろう。前記製剤はまた、良好な吸入性画分を生じさせ、かつ活性成分の正確な治療的に活性な用量を送達するであろう。本発明の一態様では、活性成分として一般式Iの化合物の微粉化粒子、および生理学的に許容される薬理学的に不活性な固体担体の粒子を含む、吸入可能な乾燥粉末の形態の医薬製剤を提供する。他の態様によれば、本発明は、本発明の吸入可能な乾燥粉末を含む乾燥粉末吸入器を提供する。本発明のさらなる態様は、喘息または慢性閉塞性肺疾患COPDなどの炎症性または閉塞性の気道疾患を予防および/または治療するための使用に対する、本発明の吸入可能な乾燥粉末に関する。本発明のさらに別の態様は、喘息または慢性閉塞性肺疾患COPDなどの炎症性または閉塞性の気道疾患を予防および/または治療するための方法に関し、該方法は本発明の吸入可能な乾燥粉末の治療上有効な量を吸入により投与することを含む。最後に、本発明は、本発明の吸入可能な乾燥粉末製剤および乾燥粉末吸入器を含む箱に関する。定義用語活性薬物、活性成分、活性および活性物質、活性化合物、ならびに治療薬は、同義語として使用する。用語実質的に純粋は、化合物の重量に対して90より高い、有利には95w/wより高い、好ましくは97w/wより高い、より好ましくは97.5w/wより高い光学純度を有する化合物を意味する。治療上有効な単回用量は、吸入器の作動により吸入によって一度に投与される活性成分の量を意味する。前記用量は、吸入器の1回以上の作動、好ましくは1回の作動ショットで送達され得る。作動について、例えば機械的または呼吸による一回の起動により装置から活性成分を放出することを意味する。一般論としては、粒子の粒径はレーザ回折を用いて、体積径として周知の特徴的な球相当径を測定することで定量する。粒径はまた、例えばふるい分析器などの適した周知の器具によって質量径を測定することで定量可能である。体積径VDは、粒子に対するサイズ独立密度を仮定する粒子の密度の点で質量径MDと関連している。本発明では、粒径は質量径MDの観点から示し、粒径分布は、iそれぞれ粒子の50重量パーセントまたは50体積パーセントの直径に相当する質量中央径MMD、およびiiそれぞれミクロン単位の10および90の粒子のMDの観点から示す。用語MMDおよび平均粒径は同義語として使用する。用語良好な流動性は、製造工程中で容易に処理され、治療上有効な用量の正確かつ再現性のある送達を確保することが可能な製剤を指す。流量特性は、カール指数Carr’sindexを測定することで評価可能である。25未満のカール指数は通常良好な流量特性を示すとされている。表現良好な均一性は、混合時に相対標準偏差RSDとして表される活性成分の含量均一性が、7.5未満、好ましくは5.0に等しいかそれ未満である製剤を指す。表現化学的に安定は、StabilityTestingofnewActiveSubstancesandMedicinalProductsに言及するICHガイドラインQ1Aの要求を満たす製剤を指す。表現使用前に装置内において物理的に安定は、乾燥粉末を製造する間、および使用前に装置送達において、活性粒子が担体粒子の表面から実質的に分離および/または脱離しない製剤を指す。分離の傾向は、Staniforthら、J.Pharm.Pharmacol.34巻、700-706頁、1982年に従って評価することが可能であり、相対標準偏差RSDとして表される試験後の粉末製剤における活性成分の分布が、試験前の製剤のそれに対して著しく変化しない場合、許容できると考えられる。表現吸入性画分は、患者の肺深部に到達し得る活性粒子の割合の指標を指す。微粒子画分とも称される吸入性画分は、共通薬局方で報告される手順に従って、多段カスケードインパクターまたは多段液体インピンジャーMLSIなどの適した体外装置を用いて評価する。吸入性画分は送達用量および微粒子質量以前は微粒子用量との間の比率によって計算する。送達用量は装置内の蓄積した沈着物から計算し、一方で微粒子質量は、4.7ミクロン以下の粒子に対応するステージ3S3からフィルタAFまでの付着物から計算する。30よりも高い吸入性画分は、良好な吸入性能の指標である。表現活性成分の正確な治療的に活性な用量は、平均の送達される1日量と平均の放出量との間の差異が、15に等しいかそれ未満、好ましくは10未満である製剤を指す。本発明の組成物は、-鏡像異性体として一般式Iの化合物の微粉化粒子、I[式中、nは0または1であり、R1およびR2は同じかまたは異なっていてもよく、下記から成る群:-1以上のハロゲン原子で必要に応じて置換される直鎖状または分岐状のC1-C6アルキル、-OR3、R3は1以上のハロゲン原子またはC3-C7シクロアルキル基で必要に応じて置換される直鎖状または分岐状のC1-C6アルキルである、および-HNSO2R4、R4は1以上のハロゲン原子で必要に応じて置換される直鎖状または分岐状のC1-C4アルキルである、より選択され、式中、R1およびR2のうちの少なくとも1つはHNSO2R4である]および、生理学的に許容される薬理学的に不活性な固体担体の粒子を含む、吸入可能な乾燥粉末形態の医薬製剤である。本発明の内容において、一般式Iの化合物は実質的に純粋な-鏡像異性体の形態で使用される。好ましい実施形態によれば、一般式Iの化合物は、以下に報告される化合物C1、C2、C3、C4、C5、およびC6から選択される。一実施形態では、好ましい化合物はC1である。他の実施形態ではC2である。さらなる好ましい実施形態では、化合物はC3、C4、C5、またはC6である。本発明による組成物は、吸入器からの吸入により投与する場合、一般式Iの化合物の治療上有効な単回用量以下、単回用量が、有利には10μg~2000μgの間、より有利には20μg~1000μgの間、好ましくは50μg~800μgの間、より好ましくは80μg~700μgの間、さらにより好ましくは100μg~600μgの間を含むように、活性成分量を含む。好ましい実施形態によれば、単回用量は100~300μgの間を含み、一方で他の好ましい実施形態によれば、単回用量は200~800μgの間、より好ましくは300~600μgの間を含み得る。その他の実施形態では、単回用量は100μg、200μg、400μg、または600μgである。単回用量は、疾患の種類および重症度、かつ患者の状態体重、性別、年齢に左右され、一日に1回以上、好ましくは1日に1回または2回投与され得る。一般式Iの化合物を含む薬学的組成物の1日量は、100μg~1600μgの間、好ましくは200μg~800μgの間、およびより好ましくは200μg~600μgの間を含み得る。一実施形態では、1日量は単回または2回の投与で達成可能である。他の好ましい実施形態では、1日量は単回投与で達成され、吸入器の1回の作動で送達され得る。他の好ましい実施形態では、1日量は単回投与で達成され、吸入器のより多くの作動、好ましくは2回の作動で送達され得る。他の好ましい実施形態では、1日量は2回の投与で達成され、吸入器の1回の作動で送達され得る。他の好ましい実施形態では、1日量は2回の投与で達成され、吸入器のより多くの作動、好ましくは2回の作動で送達され得る。本発明による製剤の一般式Iの化合物粒子は、微細化微粉化形態でなくてはならず、すなわち、粒子の質量中央径は一般に、10ミクロンに等しいかそれ未満、好ましくは6ミクロン未満、より好ましくは1~6ミクロンの間を含むはずである。本発明のある実施形態では、粒径は以下の要件を満たし得る。i10以下の粒子は0.8ミクロン未満の質量径を有する。ii50以下の粒子は1.7ミクロン未満、好ましくは1.8~2.5ミクロンの間を含む質量径を有する。iii少なくとも90の粒子は6ミクロン未満の質量径を有する。活性成分は、例えば製粉、直接沈殿、噴霧乾燥、凍結乾燥、または超臨界流体などの周知の方法を用いて所望の粒径に製造することが可能である。担体粒子は、あらゆる生理学的に許容される薬理学的に不活性な物質、または吸入使用に適した物質の組み合わせから作成可能である。例えば、担体粒子は、糖アルコール;例えば、ソルビトール、マンニトール、およびキシリトールなどのポリオール、および単糖および二糖を含む結晶糖;塩化ナトリウムおよび炭酸カルシウムなどの無機塩;乳酸ナトリウムなどの有機塩;ならびに尿素、例えば澱粉およびその誘導体などの多糖類、例えばシクロデキストリンおよびデキストリンなどのオリゴ糖などのその他の有機化合物から選択される1以上の物質から構成され得る。有利には、担体粒子は、例えばグルコースまたはアラビノースなどの単糖、またはマルトース、サッカロース、デキストロース、またはラクトースなどの二糖などの結晶糖から作成される。好ましくは、担体粒子はラクトース、より好ましくはアルファ-ラクトース一水和物から作成される。本発明の一実施形態では、粉末製剤は凝集した球形化粒子、または軟性ペレットとしても知られている形態であり、一般式Iの化合物の粒子および担体粒子は、両方とも微細化形態であり、すなわちそれらの質量中央径は一般に、10ミクロン未満、好ましくは1~6ミクロンである。前記製剤は周知の方法によって調製可能である。一般に、工程は以下の段階を含む。i活性成分および担体を共に微粉化する段階、ii得られた共微粉化混合物を凝集および球形化させる段階。あるいは、工程は以下の段階を含む。i活性成分および担体を別々に微粉化する段階、ii微粉化成分を混合する段階、およびiii得られた混合物を凝集および球形化させる段階。本発明の他の実施形態では、製剤は、当技術分野において規則混合物として知られる種類の製剤である微細化形態の薬物と粗粒子の担体を含む。有利には、前記担体粗粒子は、少なくとも50ミクロン、より有利には80ミクロンを超える質量径MDを有する。好ましくは、MDは90ミクロン~500ミクロンの間を含む。本発明のある実施形態では、MDは90~150ミクロンの間を含み得る。その他の実施形態では、MDは150~400ミクロンの間を含むと共にMMDは好ましくは175ミクロンを超え、より好ましくはMDは210~355ミクロンの間を含み得る。所望の粒径は周知の方法に従ってふるい分けすることで得られる。担体粗粒子のMDが150~400ミクロンの間を含むとき、担体粗粒子は好ましくは比較的亀裂の多い表面を有する。つまり担体粗粒子の表面には割れ目およびくぼみ、ならびにその他の陥凹領域があり、本明細書においてそれを総称して亀裂という。比較的亀裂の多い粗粒子は、本明細書において参照により援用される国際公開第01/78695号および同第01/78693号に記載されるように、亀裂指標またはしわ係数の観点から定義可能であり、そこで報告される説明に従って特徴付けることが可能である。前記担体粗粒子はまた、国際公開第01/78695号において報告されているように測定されるタップ密度または全侵入容積の観点から特徴付けすることも可能である。担体粗粒子のタップ密度は有利には0.8g/cm3未満であり、好ましくは0.8~0.5g/cm3である。全侵入容積は少なくとも0.8cm3であり、好ましくは少なくとも0.9cm3である。本発明の製剤が前述の規則混合物の形態である場合、吸入装置の作動時に担体粒子から活性粒子の放出を促進可能であり、それ故吸入性画分を改善可能である添加物質を有利に含んでもよい。好ましくは担体粗粒子の表面に結合した添加物質は、担体粒子とは異なる物質である。有利には、添加物質は、好ましくはロイシン、イソロイシン、リジン、バリン、メチオニン、およびフェニルアラニンから成る群より選択されるアミノ酸である。添加物はアミノ酸の誘導体の塩、例えばアスパルテームまたはアセスルファムKであってもよい。本発明の一実施形態では、添加粒子は、実質的にロイシン、有利にはL-ロイシンから成る。あるいは、添加物質は1以上の水溶性界面活性物質、例えばレシチン、具体的には大豆レシチンを含み、またはそれで構成することが可能である。本発明の特定の実施形態では、添加物質は、ステアリン酸およびステアリン酸マグネシウムなどのその塩、ラウリル硫酸ナトリウム、フマル酸ステアリルナトリウム、ステアリルアルコール、ショ糖モノパルミテートから成る群より選択される1以上の潤滑剤を含み、またはそれで構成することが可能である。その他の可能性のある添加物質は、タルク、二酸化チタン、アルミニウム二酸化物aluminumdioxide、および二酸化ケイ素を含む。有利には、添加物質は35ミクロン未満の開始平均粒径を有する。好ましくは、添加物質は15ミクロン以下、より好ましくは10ミクロン以下の平均粒径を有する。添加物質の最適量は添加物質の化学組成およびその他の特性に左右され得る。一般に、添加物の量は、製剤の総重量に対して10重量以下であろう。しかしながら、大部分の添加物について、添加物質の量は、製剤の総重量を基にして5重量以下、好ましくは2重量以下、さらに1重量以下、または0.5重量以下であろうことが考えられる。一般に、添加物質の量は製剤の総重量に対して少なくとも0.01重量である。本発明の好ましい実施形態の1つでは、添加物質はステアリン酸マグネシウムである。ステアリン酸マグネシウムの量は、通常、製剤の総重量に対して0.01~2重量の間、好ましくは0.02~1重量の間、より好ましくは0.1~0.5重量の間を含む。いくつかの実施形態では、分子表面被覆の範囲が少なくとも5、好ましくは10を超え、より好ましくは15を超え、さらにより好ましくは25に等しいかそれを超えるように、ステアリン酸マグネシウムで担体粒子の表面を被覆可能である。ステアリン酸マグネシウムによって被覆される担体粒子の全表面の割合を表す分子表面被覆の範囲は、国際公開第00/53157号または同時係属出願である欧州特許出願第10158951.3号に報告されているように、水接触角測定によって測定することが可能である。非常に広範囲、すなわち60を超える表面被覆について、被覆は上記に引用した同時係属出願である欧州特許出願第10158951.3号に記載の方法を用いて達成することが可能である。ステアリン酸マグネシウムがラクトース粒子の表面を被覆する範囲はまた、当技術分野において周知の汎用性の高い分析技術である走査電子顕微鏡SEMによって測定することが可能である。このような顕微鏡にはEDX分析装置電子分散型X線分析装置を備えることが可能であり、例えばマグネシウム原子などのある種の原子の選択的な画像を作り出すことが可能である。このようにして、担体粒子の表面におけるステアリン酸マグネシウムの分布に設定された確実なデータを得ることが可能となる。あるいはSEMは、被覆の範囲を測定するために周知の手順に従ってIRまたはラマン分光法と併用することも可能である。有利に使用される他の分析技術は、X線光電子分光法XPSであり、それによりラクトース粒子周りのステアリン酸マグネシウム薄膜の被覆の範囲および深さの両方を計算することが可能である。XPS測定は、周知の手順に従って、通常、単色化AlKα線を用いて、KratosAnalytical社イギリス、マンチェスター所在からのAxis-Ultra機器などの市販の機器を用いて行うことが可能である。規則混合物の形態における本発明の製剤はまた、15ミクロンに等しいかそれ未満、好ましくは10ミクロンに等しいかそれ未満、さらにより好ましくは6ミクロンに等しいかそれ未満の質量中央径MMDを有する生理学的に許容される薬理学的に不活性な物質の微粒子を含む。生理学的に許容される薬理学的に不活性な物質の微粒子の割合は、製剤の全量における0.1~40の間を有利に含む。好ましくは、粗粒子および微粒子は、同じ生理学的に許容される薬理学的に不活性な物質で構成されている。本発明の好ましい実施形態では、特に、活性成分の単回用量が300μgに等しいかそれ未満、好ましくは200μgに等しいかそれ未満のとき、国際公開第01/78693号の教示によれば製剤は硬質ペレットの形態である。前記製剤は以下を含む。i微粉化形態の一般式Iの化合物の粒子、ii生理学的に許容される薬理学的に不活性な物質の粒子および添加物質の粒子から成る混合物で構成される微粒子の画分、前記微粒子は10ミクロンに等しいかそれ未満、好ましくは6ミクロンに等しいかそれ未満のMMDを有する、およびiii非常に亀裂の多い表面、および150ミクロン~400ミクロンの間、好ましくは212~355ミクロンの間を含む質量径MDを有する生理学的に許容される薬理学的に不活性な物質の粒子の画分。有利には、微粒子の画分は、90~99.5重量の生理学的に許容される薬理学的に不活性な物質、および0.5~10重量の添加物質で構成されており、微粒子の画分と粗粒子の画分との間の比率は1:99~40:60重量の間、好ましくは5:95~30:70重量の間、さらにより好ましくは10:90~20:80重量の間を含む。好ましくは、生理学的に許容される不活性な物質は、α-ラクトース一水和物であり、添加物質はステアリン酸マグネシウムである。より好ましい実施形態では、微粒子の画分は、98~99重量のα-ラクトース一水和物および1~2重量のステアリン酸マグネシウムで構成されており、微粒子の画分とα-ラクトース一水和物で作成された粗粒子の画分との間の比率は、それぞれ10:90重量である。最終製剤におけるステアリン酸マグネシウムの量は、製剤の総重量に対して0.01~1.0重量の間、好ましくは0.05~0.5重量の間、より好ましくは0.1~0.4重量の間を有利に含む。本発明による規則混合物の形態の製剤は、周知の方法に従って調製可能である。前記方法は、担体粗粒子、任意の担体微粒子および添加粒子を混合し、最後に微細化された薬学的に活性な化合物を得られた混合物に添加する段階を含む。本発明による特に好ましい製剤は、国際公開第01/78693号に報告された方法に従って調製することが可能である。そこに記載の方法の中では、製剤は好ましくは以下の段階を含む方法によって調製される。a生理学的に許容される薬理学的に不活性な物質で作成された粒子および添加物の粒子から成る混合物で構成される微粒子を調製する段階、ここで不活性物質および添加物は最初に混合し、次いで共微粉化する、b段階aの微粒子を生理学的に許容される薬理学的に不活性な物質の粗粒子と混合することで、微粒子が粗粒子の表面に接着する段階、c微粉化形態の活性粒子を段階bの粒子に混合して添加する段階。共微粉化の段階は、例えば国際公開第02/00197号に報告されているように、周知の方法によって実行することが可能である。有利には、前記段階は、国際公開第01/78693号に報告されている条件に従って、製粉、より好ましくはジェットミルを用いることで実行される。特定の実施形態では、共微粉化によって得られる段階aの微粒子は、同時係属出願である欧州特許出願第10160565.7号に開示の条件に従って調整段階を受けてもよい。有利には、段階aの間、添加物は形成された微粒子に埋め込まれてもよく、あるいはステアリン酸マグネシウムなどの潤滑剤の場合、添加物は分子表面被覆の範囲が少なくとも5、好ましくは10を超える、より好ましくは15を超える、さらにより好ましくは35を超えるように、担体粒子の表面を被覆してもよい。分子表面被覆の範囲は、ステアリン酸マグネシウムで被覆される担体粒子の全表面の割合を示唆する。微粒子中に埋め込まれる添加物質の存在は、例えば微小熱量測定に接続された電子走査顕微鏡などの周知の方法によって検出可能である。一方、上記に報告したように、分子表面被覆の範囲は、国際公開第00/53157号に報告されているように水接触角測定によって、またはその他の周知の手段によって測定することが可能である。本発明の製剤は、例えばサルブタモール、サルメテロール、およびビランテロールなどのβ2-作動薬、プロピオン酸フルチカゾン、フロ酸フルチカゾン、フルニソリド、フロ酸モメタゾン、ロフレポニド、およびシクレソニドなどのコルチコステロイド、臭化イプラトロピウム、臭化オキシトロピウム、臭化チオトロピウム、オキシブチニンなどの抗コリン剤または抗ムスカリン剤、およびそれらの組み合わせなどの呼吸器疾患を予防および/または治療するために有用なその他の治療薬をさらに含んでもよい。本明細書に記載の乾燥粉末製剤は、単位用量または複数用量の吸入器などのあらゆる慣用の乾燥粉末吸入器において使用することが可能である。例えば、本発明の製剤は、硬質のゼラチンカプセルに充填し、そしてAerolizer登録商標などの単位用量の吸入器に投入することが可能である。あるいは、粉末などの製剤は、国際公開第2004/012801号に記載されているように、粉末容器を含む複数用量の吸入器に充填してもよい。本発明の製剤の投与は、喘息および慢性閉塞性肺疾患COPDなどの炎症性または閉塞性の気道疾患における、軽度、中等度または重症の、急性または慢性の症状の予防および/または治療、または予防的治療に適応され得る。慢性閉塞性細気管支炎および慢性気管支炎などの炎症および粘液の存在による末梢気道の閉塞を特徴とするその他の呼吸器疾患もまた、本発明の製剤から利益が得られる。本発明を以下の実施例によってさらに説明する。実施例化合物C2を含む吸入可能な乾燥粉末製剤製剤1本発明による粉末製剤は表1に報告する組成を有する。表11kgのバッチサイズの乾燥粉末製剤を以下に記載されるように調製した。結晶性--3-シクロプロピルメトキシ-4-メタンスルホニルアミノ-安息香酸1-3-シクロプロピルメトキシ-4-ジフルオロメトキシ-フェニル-2-3,5-ジクロロ-1-オキシ-ピリジン-4-イル-エチルエステル化合物C2を当技術分野で周知の方法により微粉化し、吸入に適した通常の粒径を有する粒子の形態に活性物質を調製した。250ミクロン未満の平均粒径を有するα-ラクトース一水和物の粒子、および35ミクロン未満の平均粒径を有するステアリン酸マグネシウムの粒子を98:2重量パーセントの比率で、窒素下で操作するジェットミルにより製粉することで共微粉化し、共微粉化粒子として示される共微粉化粒子の画分を得た。前記共微粉化粒子を212-355ミクロンの間を含む質量径を有するα-ラクトース一水和物の亀裂の入った粗粒子と混合し、90:10重量パーセントの比率にてふるい分けすることで得た。混合はターブラミキサーにて4時間実施した。得られた混合物の一部に、微粉化化合物C2を添加し、得られた混合物を250μmメッシュを通してふるい分けした。上記混合物の残りの部分を添加し、ターブラミキサー内で90分間32r.p.mで混合し、最終製剤を得た。最終製剤を硬質のゼラチンカプセルに充填し、Aerolizer登録商標吸入器に投入した。エアロゾル性能は、ヨーロッパ薬局方第2版、1995、partV.5.9.1、15-17頁に記載の方法に従って、多段液体インピンジャーMSLIを用いて評価した。送達用量DD、微粒子質量FPM、微粒子画分FPF、および空気動力学的中央粒子径MMADに関する結果を表2に報告する。表2C2を活性成分として含む製剤は、優れた微粒子吸入性FPFを生じさせることが可能であることが理解できる。同様の方法で、化合物C1、C3、C4、C5、またはC6を含む製剤を調製する。化合物C2を含む吸入可能な乾燥粉末製剤製剤2実施例1と同様の組成を有するが、単一の組成、すなわち表3に報告する吸入器のショット当たりの組成を有する粉末製剤を調製した。表3製剤を国際公開第2004/012801号に記載の複数用量の乾燥粉末吸入器に充填した。エアロゾル性能を実施例1に報告したように測定した。結果を表4に報告する。表4この場合でもFPFは優れていることが分かり、前記種類の製剤は何れの呼吸器を使用しても良好なエアロゾル性能を提供可能であることが示された。化合物C2を含む吸入可能な乾燥粉末製剤製剤3、4、5、および6実施例1または実施例2と同様の組成を有する粉末製剤を、異なる強度および割合の共微粉化粒子を用いて調製した。組成を表5に報告する。最終製剤を硬質のゼラチンカプセルに充填し、Aerolizer登録商標吸入器に投入する。同様に、同じ相対割合組成を有するが10mgの単位用量に対する粉末製剤を調製し、国際公開第2004/012801号に記載の複数用量の乾燥粉末吸入器に充填する。表5同様の方法で、化合物C1、C3、C4、C5、またはC6を含む製剤を調製する。化合物C2を含む吸入可能な乾燥粉末製剤製剤7および8本発明によるさらなる粉末製剤を、表6および7で報告する組成で調製する。表6表7同様の方法で、化合物C1、C3、C4、C5、またはC6を含む製剤を調製する。化合物C2の抗炎症活性の評価本発明の好ましい化合物の1つの効力を、EurJPharmacol2002Feb22;4373:187-94の記載に軽微な変更を加えた方法に従って、肺炎症の急性モデルを用いて生体内にて評価した。簡潔には、1mLの生理食塩水中にオボアルブミンOVA、1mg/ラットおよびAlOH3100mg/ラットを含む懸濁液を3日間連続して腹腔内注射することにより、雄のブラウンノルウェーラット150-200gを感作した。2-3週間後、気道の炎症を吸入抗原生理食塩水中でOVA1により誘発した。ビヒクル対照処理動物を生理食塩水のエアロゾルに暴露した。OVAを含むエアロゾルの投与により、急性の進行中肺炎症の全特徴である、気管支肺胞洗浄液BALF中の好中球、好酸球、およびリンパ球の濃度における統計的に有意な増加をもたらした。阻害能力の検出について、微粉化化合物C2をラクトースと種々の濃度で混合し、抗原エアロゾルの2時間前に単回用量を気管内経路から投与した。BALF中でのOVA誘発性の好酸球増多に対する試験化合物の阻害効果における用量反応曲線を実施し、化合物C2のED50用量を本生物検定において効力の基準とした。化合物C2に対するED50用量値は体重1kg当たり0.028μmol0.016-0.051であり、それは1日当たり100-600μgのヒト用量に相当するはずである。"