"式Iの化合物:またはその塩、溶媒和物もしくは水和物[式中:R1は、任意に縮合した、任意に1以上の位置においてRBにより置換された、芳香族基;任意に1以上の位置においてRBまたはインドール基により置換された、1個以上のヘテロ原子を含むヘテロ芳香族基;任意に1以上の位置においてRBにより置換されたC16アルケニルカルボニル;任意に1以上の位置においてRBにより置換された二環式芳香族、あるいは任意に1以上の位置においてRBにより置換された、1個以上のヘテロ原子を含む二環式ヘテロ芳香族であり;RBは、ハロゲン、ヒドロキシル、窒素、シアノ、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C16ハロアルキル、C38シクロアルキル、C38シクロアルキルC13アルキル、アリールC13アルキルまたはヘテロアリールC13アルキルであり;R2は、1個以上のヘテロ原子を含む芳香族基、1個以上のヘテロ原子またはメチレン-3,4-ジオキシフェニル基を含むヘテロ芳香族含有基あるいは、1個以上のヘテロ原子またはメチレン-3,4-ジオキシフェニル基を含む二環式芳香族であり;R3は、水素、ハロゲン、C16ハロアルキル、C13ヘテロアルキル、またはC13アルキルであり;R4は、水素、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C16ハロアルキル、C38シクロアルキル、C38シクロアルキルC13アルキル、アリールC13アルキルまたはヘテロアリールC13アルキルである]。式IIで表される、請求項1に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。前記化合物はR-異性体である、請求項2に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。前記化合物はS-異性体である、請求項2に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。前記化合物はR-異性体であり、式Ibで表される、請求項1に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。前記化合物はS-異性体であり、式Icで表される、請求項1に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。請求項1に記載の1つ以上の化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の有効量、および薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。前記組成物は式IIの化合物を含む、請求項7に記載の医薬組成物。前記化合物がR-異性体であり、式Ibで表される、請求項8に記載の医薬組成物。前記化合物がS-異性体であり、式Icで表される、請求項8に記載の医薬組成物。患者において酵素ホスホジエステラーゼを阻害する方法であって、請求項7に記載の医薬組成物を前記患者に投与することを含む方法。患者において酵素ホスホジエステラーゼを阻害する方法であって、請求項8に記載の医薬組成物を前記患者に投与することを含む方法。患者において酵素ホスホジエステラーゼ5型を阻害する方法であって、請求項7に記載の医薬組成物を前記患者に投与することを含む方法。患者において酵素ホスホジエステラーゼ5型を阻害する方法であって、請求項8に記載の医薬組成物を前記患者に投与することを含む方法。ヒトの勃起障害を治療または予防する方法であって、請求項7に記載の医薬組成物を前記動物に投与することを含む方法。ヒトの勃起障害を治療または予防する方法であって、請求項8に記載の医薬組成物を前記動物に投与することを含む方法。結石症、前立腺肥大症、肺高血圧症、尿管狭窄、女性の性的不全および/または男性の性的不全を治療または予防するための方法であって、請求項7に記載の医薬組成物を前記動物に投与することを含む方法。結石症、前立腺肥大症、肺高血圧症、尿管狭窄、女性の性的不全および/または男性の性的不全を治療または予防するための方法であって、請求項8に記載の医薬組成物を前記動物に投与することを含む方法。請求項2に記載の化合物を調製する方法であって、任意にメチルアミンおよびエタノールを使用して、化合物1から化合物2を調製することを含む方法。請求項19に記載の方法であって、任意に、イソプロパノール中の酸、重炭酸ナトリウム、3,4-メチレンジオキシベンズアルデヒド、および塩化クロロアセチルを使用して、化合物4から化合物1を調製することをさらに含む方法。請求項20に記載の方法であって、任意に、エタノール中の酸、重炭酸ナトリウムおよび塩化クロロアセチルを使用して、化合物5から化合物1を調製することをさらに含む方法。請求項21に記載の方法であって、任意に、メタノールおよびヒドロニウムイオンを使用して、化合物17から化合物1を調製することをさらに含む方法。請求項20に記載の方法であって、任意に、2,3-ジクロロ-5,6-ジシアノ-1,4-ベンゾキノンおよびテトラヒドロフラン:水混合物を使用して、化合物13から化合物4を調製することをさらに含む方法。請求項20に記載の方法であって、任意に、クロロクロム酸ピリジニウムPCCおよび塩化メチレンを使用して、化合物14から化合物4を調製することをさらに含む方法。請求項19に記載の方法であって、任意に、ジオキサン中の酸、重炭酸ナトリウム、クロロクロム酸ピリジニウムPCC、および塩化メチレンを使用して、化合物6から化合物4を調製することをさらに含む方法。請求項21に記載の方法であって、任意に、メタノールおよびヒドロニウムイオンを使用して、化合物19から化合物5を調製することをさらに含む方法。請求項2に記載の化合物を調製する方法であって、任意に、エタノール中の酸および重炭酸ナトリウムを使用して、化合物3から化合物2を調製することを含む方法。請求項27に記載の方法であって、任意に、メタノールおよびヒドロニウムイオンを使用して、化合物18から化合物3を調製することをさらに含む方法。"