"下記式Iの化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。[式中、Aは、R5CO-、R6SO2-、であり;Xは、O、SまたはNHであり;Yは、O、SまたはNHであり;Rは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり;各Rは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R1は、ORa、-OSO2Ra、-OSO3Ra、-OPO3Ra、-OC=OCHR1aNRaRbまたは-OC=OCHR1aNHCOORaであり;R1aは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり;各R1aは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-C=ORa、-NRaRb、-NRbC=ORa、-NRbC=OORa、-NRbSO2Ra、-NRaSO2NRaRb、-NRbC=NHNRaRb、-NRbC=ONRaRb-C=ONRaRbおよび-C=OORaからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R2は、Hであり;R3は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルNRaRb、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbSO2Raまたは-アルキルNRbSO2NRaRbであり;各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、-C=Oアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、-アルキルSH、-アルキルSアルキル、-アルキルSO2アルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=Oアルキル、-アルキルNアルキルC=Oアルキル、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル、-アルキルC=ONアルキル2、-アルキルC=OアルキルおよびR3aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;R3aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R3aは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-CONアルキル2、-C=Oアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、-アルキルSH、-アルキルSアルキル、-アルキルSO2アルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=Oアルキル、-アルキルNアルキルC=Oアルキル、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル、-アルキルC=ONアルキル2および-アルキルC=Oアルキルからなる群から選択される0、1、2または3置換基で置換されており;R4は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R4は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、-OR4a、-SR4a、-SOR4a、-SO2R4a、-NR4aR4b、-OC=OR4a、-C=OR4a、-C=OOR4a、-C=ONR4aR4b、-NR4bC=OR4a、-NR4bC=OOR4a、-NR4bSO2R4a、-NR4bC=ONR4aR4b、-NR4bSO2NR4aR4b、-アルキルSR4a、-アルキルSOR4a、-アルキルSO2R4a、-アルキルNR4aR4b、-アルキルOC=OR4a、-アルキルC=OR4a、-アルキルC=OOR4a、-アルキルC=ONR4aR4b、-アルキルNR4bC=OR4a、-アルキルNR4bC=OOR4a、-アルキルNR4bSO2R4a、-アルキルNR4bC=ONR4aR4b、-アルキルNR4bSO2NR4aR4b、NHC=OアルキルNHC=OOR4a、-NHC=OアルキルNR4aR4b、-CR4b=NOR4a、-CNR4aR4b=NOR4aおよび-CR4b=NOC=OアルキルNR4aR4bからなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R4aおよびR4bは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され;各R4aおよびR4bは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-C=Oアルキル、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R5は、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、-OアルキルSO2アルキル、-O-複素環、-アルキル-O-アリールまたは-O-アルキル-ヘテロアリールであり;-O-複素環、-アルキル-O-アリールもしくは-O-アルキル-ヘテロアリールの複素環部分アリール部分およびヘテロアリール部分は独立に、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキル=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキルC=ONアルキル2からなる群から独立に選択される0、1、2または3置換基で置換されており;R6は、アリールまたはヘテロアリールであり;各R6は、-CH=NOH、-Cアルキル=NOH、-CH=NOアルキル、-Cアルキル=NOアルキル、-CH=NOアリールアルキルおよび-Cアルキル=NOアリールアルキルからなる群から選択される0もしくは1個の置換基で置換されており;R7は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり;各R7は、独立にハロ、-ORa、-OアルキルC=ONRaRb、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-C=ORa、-NRaRb、-NRbC=ORa、-NRbC=OORa、-NRbSO2Ra、-NRbSO2NRaRb、-NRbC=NHNRaRb、-NRbC=ONRaRb、-C=ONRaRb、-C=OORaおよびR7aからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R7aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R7aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキル-C=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R8は、-C=OOR8aまたは-C=OアルキルNR8aR8bであり;R8aおよびR8bは各場合で独立に、アルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され;各R8aおよびR8bは独立に、独立にアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルアミノアルキルおよびホルミルアルキルからなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R9は、アルキル、アルケニル、アルキニル、-C=ONRaRb、-C=OORa、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R9は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、-ORa、-OC=ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRa、-SO2ORa、-NRaRb、-NRbNRaRb、-NRbRbC=ORa、-NRbSO2Ra、-NRbC=OORa、-NRbC=ONRaRb、-NRbSO2NRaRb、-C=ORa、-C=ONRaRb、-C=OORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、-アルキルORa、-アルキルOC=ORa、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルSO2NRa、-アルキルSO2ORa、-アルキルNRaRb、-CH=NORa、-Cアルキル=NORa、-CH=NNRaRb、-Cアルキル=NNRaRb、-CH=NORaNRaRb、-Cアルキル=NORaNRaRb、-アルキルNRbNRaRb、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ONRaRb、-アルキルNRbSO2NRaRb、-アルキルNRbSO2Ra、-アルキルC=ORa、-アルキルC=OORa、-アルキルC=ONRaRbおよびR9aからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;R9aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R9aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキルC=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R10は、アルキル、アルケニル、アルキニル、-C=ONRaRb、-C=OORa、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R10は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、-ORa、-OC=ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRa、-SO2ORa、-NRaRb、-NRbNRaRb、-NRbC=ORa、-NRbSO2Ra、-NRbC=OORa、-NRbC=ONRaRb、-NRbSO2NRaRb、-C=ORa、-C=ONRaRb、-C=OORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、-アルキルORa、-アルキルOC=ORa、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルSO2NRa、-アルキルSO2ORa、-アルキルNRaRb、-CH=NORa、-Cアルキル=NORa、-CH=NNRaRb、-Cアルキル=NNRaRb、-CH=NORaNRaRb、-Cアルキル=NORaNRaRb、-アルキルNRbNRaRb、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ONRaRb、-アルキルNRbSO2NRaRb、-アルキルNRbSO2Ra、-アルキルC=ORa、-アルキルC=OORa、-アルキルC=ONRaRbおよびR10aからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;R10aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R10aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキルC=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R11は、アルキル、アルケニル、アルキニル、-C=ONRaRb、-C=OORa、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R11は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、-ORa、-OC=ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRa、-SO2ORa、-NRaRb、-NRbNRaRb、-NRbC=ORa、-NRbSO2Ra、-NRbC=OORa、-NRbC=ONRaRb、-NRbSO2NRaRb、-C=ORa、-C=ONRaRb、-C=OORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、-アルキルORa、-アルキルOC=ORa、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルSO2NRa、-アルキルSO2ORa、-アルキルNRaRb、-CH=NORa、-Cアルキル=NORa、-CH=NNRaRb、-Cアルキル=NNRaRb、-CH=NORaNRaRb、-Cアルキル=NORaNRaRb、-アルキルNRbNRaRb、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ONRaRb、-アルキルNRbSO2NRaRb、-アルキルNRbSO2Ra、-アルキルC=ORa、-アルキルC=OORa、-アルキルC=ONRaRbおよびR11aからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;R11aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R11aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキルC=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R12は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり;各R12は、独立にヒドロキシ、アルコキシシアノ、ニトロおよびハロからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R13は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R13は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、-ORa、-OC=ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRa、-SO2ORa、-NRaRb、-NRbNRaRb、-NRbC=ORa、-NRbSO2Ra、-NRbC=OORa、-NRbC=ONRaRb、-NRbSO2NRaRb、-C=ORa、-C=ONRaRb、-C=OORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、-アルキルORa、-アルキルOC=ORa、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルSO2NRa、-アルキルSO2ORa、-アルキルNRaRb、-CH=NORa、-Cアルキル=NORa、-CH=NNRaRb、-Cアルキル=NNRaRb、-CH=NORaNRaRb、-Cアルキル=NORaNRaRb、-アルキルNRbNRaRb、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ONRaRb、-アルキルNRbSO2NRaRb、-アルキルNRbSO2Ra、-アルキルC=ORa、-アルキルC=OORa、-アルキルC=ONRaRbおよびR13aからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;R13aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R13aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキルC=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;RaおよびRbは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され;各RaおよびRbは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキル=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル-アルキルC=ONアルキル2およびRcからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;あるいは、RaおよびRbは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル-アルキルC=ONアルキル2およびRcからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換された複素環を形成しており;Rcは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各Rcは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキル-NHアルキル、-アルキル-Nアルキル2、-アルキル-NHC=ONH2、-アルキル-NHC=ONHアルキル、-アルキル-NHC=ONアルキル2、-アルキル-C=OOH、-アルキル-C=OOアルキル、-アルキル-C=ONH2、-アルキル-C=ONHアルキルおよび-アルキル-C=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;nは、1または2である。]R1がOHであり、R2がHである請求項1に記載の化合物。R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、YがOであり、R3がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Raまたは-アルキルNRaRbである請求項1に記載の化合物。R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、YがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がアリールまたはヘテロアリールである請求項1に記載の化合物。R1がOHであり、R2がHであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、XがOであり、YがOであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される請求項1に記載の化合物。ヘキサヒドロフロ[2,3-b]フラン-3-イル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメート;テトラヒドロ-3-フラニル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメート;N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アセトアミド;N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-2,6-ジメチルフェノキシアセトアミド;3aS,7aR-ヘキサヒドロ-4H-フロ[2,3-b]ピラン-3-イル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメートおよび3aR,7aS-ヘキサヒドロ-4H-フロ[2,3-b]ピラン-3-イル1S、2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメート;3-フリルメチル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメート;2-ピリジニルメチル2-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノ-2-オキソエチルカーバメート;2-メチルスルホニルエチル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメート;3aS,7aR-ヘキサヒドロ-4H-フロ[2,3-b]ピラン-3-イル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメート;3aR,7aS-ヘキサヒドロ-4H-フロ[2,3-b]ピラン-3-イル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメート;3-ピリジニルメチル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメート;4-ピリジニルメチル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメート;1,3-チアゾール-5-イルメチル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[Eヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメート;およびN-{2R,3S-2-ヒドロキシ-3-[{4-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-4-フェニルブチル}-4-[E-ヒドロキシイミノメチル]-N-イソブチルベンゼンスルホンアミドからなる群から選択される請求項1に記載の化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。下記式IIの化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ。[式中、Rは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり;各Rは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R1は、ORa、-OSO2Ra、-OSO3Ra、-OPO3Ra、-OC=OCHR1aNRaRbまたは-OC=OCHR1aNHCOORaであり;R1aは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり;各R1aは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-C=ORa、-NRaRb、-NRbC=ORa、-NRbC=OORa、-NRbSO2Ra、-NRaSO2NRaRb、-NRbC=NHNRaRb、-NRb近年、HIVプロテアーゼの阻害薬は、ヒトにおけるHIV感染の阻害および治療用の重要な種類の治療剤になってきた。HIVプロテアーゼ阻害薬は、HIV治療剤のカクテル中で他の種類のHIV治療剤、特にはHIV逆転写酵素の阻害薬との併用で投与した場合に特に有効である。現時点では、HIVプロテアーゼ阻害薬サクイナビル、リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル、アンプレナビル、ロピナビル/リトナビル、ホスアンプレナビルおよびアタザナビルが、HIV感染治療用に米国で承認されている。現在もなお、非常に強力で、副作用が少なくなった、HIVの耐性株に対して有効な改善されたHIVプロテアーゼ阻害薬が必要とされている。本発明は、下記式Iの化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。式中、Aは、R5CO-、R6SO2-、であり;Xは、O、SまたはNHであり;Yは、O、SまたはNHであり;Rは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり;各Rは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R1は、ORa、-OSO2Ra、-OSO3Ra、-OPO3Ra、-OC=OCHR1aNRaRbまたは-OC=OCHR1aNHCOORaであり;R1aは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり;各R1aは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-C=ORa、-NRaRb、-NRbC=ORa、-NRbC=OORa、-NRbSO2Ra、-NRaSO2NRaRb、-NRbC=NHNRaRb、-NRbC=ONRaRb-C=ONRaRbおよび-C=OORaからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R2は、Hであり;R3は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルNRaRb、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbSO2Raまたは-アルキルNRbSO2NRaRbであり;各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、-C=Oアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、-アルキルSH、-アルキルSアルキル、-アルキルSO2アルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=Oアルキル、-アルキルNアルキルC=Oアルキル、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル、-アルキルC=ONアルキル2、-アルキルC=OアルキルおよびR3aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;R3aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R3aは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-CONアルキル2、-C=Oアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、-アルキルSH、-アルキルSアルキル、-アルキルSO2アルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=Oアルキル、-アルキルNアルキルC=Oアルキル、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル、-アルキルC=ONアルキル2および-アルキルC=Oアルキルからなる群から選択される0、1、2または3置換基で置換されており;R4は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R4は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、-OR4a、-SR4a、-SOR4a、-SO2R4a、-NR4aR4b、-OC=OR4a、-C=OR4a、-C=OOR4a、-C=ONR4aR4b、-NR4bC=OR4a、-NR4bC=OOR4a、-NR4bSO2R4a、-NR4bC=ONR4aR4b、-NR4bSO2NR4aR4b、-アルキルSR4a、-アルキルSOR4a、-アルキルSO2R4a、-アルキルNR4aR4b、-アルキルOC=OR4a、-アルキルC=OR4a、-アルキルC=OOR4a、-アルキルC=ONR4aR4b、-アルキルNR4bC=OR4a、-アルキルNR4bC=OOR4a、-アルキルNR4bSO2R4a、-アルキルNR4bC=ONR4aR4b、-アルキルNR4bSO2NR4aR4b、NHC=OアルキルNHC=OOR4a、-NHC=OアルキルNR4aR4b、-CR4b=NOR4a、-CNR4aR4b=NOR4aおよび-CR4b=NOC=OアルキルNR4aR4bからなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R4aおよびR4bは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され;各R4aおよびR4bは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-C=Oアルキル、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R5は、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、-OアルキルSO2アルキル、-O-複素環、-アルキル-O-アリールまたは-O-アルキル-ヘテロアリールであり;-O-複素環、-アルキル-O-アリールもしくは-O-アルキル-ヘテロアリールの複素環部分、アリール部分およびヘテロアリール部分は独立に、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキル=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキルC=ONアルキル2からなる群から独立に選択される0、1、2または3置換基で置換されており;R6は、アリールまたはヘテロアリールであり;各R6は、-CH=NOH、-Cアルキル=NOH、-CH=NOアルキル、-Cアルキル=NOアルキル、-CH=NOアリールアルキルおよび-Cアルキル=NOアリールアルキルからなる群から選択される0もしくは1個の置換基で置換されており;R7は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり;各R7は、独立にハロ、-ORa、-OアルキルC=ONRaRb、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-C=ORa、-NRaRb、-NRbC=ORa、-NRbC=OORa、-NRbSO2Ra、-NRbSO2NRaRb、-NRbC=NHNRaRb、-NRbC=ONRaRb、-C=ONRaRb、-C=OORaおよびR7aからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R7aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R7aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキル-C=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R8は、-C=OOR8aまたは-C=OアルキルNR8aR8bであり;R8aおよびR8bは各場合で独立に、アルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され;各R8aおよびR8bは独立に、独立にアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルアミノアルキルおよびホルミルアルキルからなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R9は、アルキル、アルケニル、アルキニル、-C=ONRaRb、-C=OORa、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R9は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、-ORa、-OC=ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRa、-SO2ORa、-NRaRb、-NRbNRaRb、-NRbRbC=ORa、-NRbSO2Ra、-NRbC=OORa、-NRbC=ONRaRb、-NRbSO2NRaRb、-C=ORa、-C=ONRaRb、-C=OORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、-アルキルORa、-アルキルOC=ORa、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルSO2NRa、-アルキルSO2ORa、-アルキルNRaRb、-CH=NORa、-Cアルキル=NORa、-CH=NNRaRb、-Cアルキル=NNRaRb、-CH=NORaNRaRb、-Cアルキル=NORaNRaRb、-アルキルNRbNRaRb、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ONRaRb、-アルキルNRbSO2NRaRb、-アルキルNRbSO2Ra、-アルキルC=ORa、-アルキルC=OORa、-アルキルC=ONRaRbおよびR9aからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;R9aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R9aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキルC=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R10は、アルキル、アルケニル、アルキニル、-C=ONRaRb、-C=OORa、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R10は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、-ORa、-OC=ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRa、-SO2ORa、-NRaRb、-NRbNRaRb、-NRbC=ORa、-NRbSO2Ra、-NRbC=OORa、-NRbC=ONRaRb、-NRbSO2NRaRb、-C=ORa、-C=ONRaRb、-C=OORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、-アルキルORa、-アルキルOC=ORa、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルSO2NRa、-アルキルSO2ORa、-アルキルNRaRb、-CH=NORa、-Cアルキル=NORa、-CH=NNRaRb、-Cアルキル=NNRaRb、-CH=NORaNRaRb、-Cアルキル=NORaNRaRb、-アルキルNRbNRaRb、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ONRaRb、-アルキルNRbSO2NRaRb、-アルキルNRbSO2Ra、-アルキルC=ORa、-アルキルC=OORa、-アルキルC=ONRaRbおよびR10aからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;R10aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R10aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキルC=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R11は、アルキル、アルケニル、アルキニル、-C=ONRaRb、-C=OORa、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R11は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、-ORa、-OC=ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRa、-SO2ORa、-NRaRb、-NRbNRaRb、-NRbC=ORa、-NRbSO2Ra、-NRbC=OORa、-NRbC=ONRaRb、-NRbSO2NRaRb、-C=ORa、-C=ONRaRb、-C=OORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、-アルキルORa、-アルキルOC=ORa、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルSO2NRa、-アルキルSO2ORa、-アルキルNRaRb、-CH=NORa、-Cアルキル=NORa、-CH=NNRaRb、-Cアルキル=NNRaRb、-CH=NORaNRaRb、-Cアルキル=NORaNRaRb、-アルキルNRbNRaRb、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ONRaRb、-アルキルNRbSO2NRaRb、-アルキルNRbSO2Ra、-アルキルC=ORa、-アルキルC=OORa、-アルキルC=ONRaRbおよびR11aからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;R11aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R11aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキルC=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R12は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり;各R12は、独立にヒドロキシ、アルコキシシアノ、ニトロおよびハロからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R13は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R13は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、-ORa、-OC=ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRa、-SO2ORa、-NRaRb、-NRbNRaRb、-NRbC=ORa、-NRbSO2Ra、-NRbC=OORa、-NRbC=ONRaRb、-NRbSO2NRaRb、-C=ORa、-C=ONRaRb、-C=OORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、-アルキルORa、-アルキルOC=ORa、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルSO2NRa、-アルキルSO2ORa、-アルキルNRaRb、-CH=NORa、-Cアルキル=NORa、-CH=NNRaRb、-Cアルキル=NNRaRb、-CH=NORaNRaRb、-Cアルキル=NORaNRaRb、-アルキルNRbNRaRb、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ONRaRb、-アルキルNRbSO2NRaRb、-アルキルNRbSO2Ra、-アルキルC=ORa、-アルキルC=OORa、-アルキルC=ONRaRbおよびR13aからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;R13aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R13aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキルC=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;RaおよびRbは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され;各RaおよびRbは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキル=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル-アルキルC=ONアルキル2およびRcからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;あるいは、RaおよびRbは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル-アルキルC=ONアルキル2およびRcからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換された複素環を形成しており;Rcは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各Rcは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキル-NHアルキル、-アルキル-Nアルキル2、-アルキル-NHC=ONH2、-アルキル-NHC=ONHアルキル、-アルキル-NHC=ONアルキル2、-アルキル-C=OOH、-アルキル-C=OOアルキル、-アルキル-C=ONH2、-アルキル-C=ONHアルキルおよび-アルキル-C=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;nは、1または2である。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその方法で用いられる中間体を提供する。本発明はさらに、治療上有効量の本発明の化合物もしくは化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグ塩のまたはこれらの組み合わせおよび製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はさらに、治療上有効量の本発明の化合物もしくは化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせおよび第2のHIVプロテアーゼ阻害薬、HIV逆転写酵素阻害薬、HIV侵入/融合阻害薬、HIVインテグラーゼ阻害薬およびHIV出芽/成熟阻害薬からなる群から選択される1、2、3、4、5もしくは6種類の薬剤および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はさらに、ウィルスを治療上有効量の本発明の化合物もしくは化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせと接触させる段階を有するHIVウィルスの複製阻害方法を提供する。本発明はさらに、ウィルスを本発明の医薬組成物のいずれかと接触させる段階を有するHIVウィルスの複製を阻害する方法を提供する。本発明はさらに、HIVプロテアーゼを、治療上有効量の本発明の化合物もしくは化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせと接触させる段階を有するHIVプロテアーゼの阻害方法を提供する。本発明はさらに、HIVプロテアーゼを本発明の医薬組成物のいずれかと接触させる段階を有するHIVプロテアーゼの阻害方法を提供する。本発明はさらに、処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の本発明の化合物もしくは化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを投与する段階を有するHIV感染の治療または予防方法を提供する。本発明はさらに、処置を必要とする患者に対して、本発明の医薬組成物のいずれかを投与する段階を有するHIV感染の治療または予防方法を提供する。本明細書で使用される場合、下記の用語は、示した意味を有する。本明細書で使用される場合に、単数形一つの、1個のおよびこそのは、文脈が明瞭に他の意味を指定していない限りは複数表現を含むものである。本明細書で使用される活性化カルボン酸基という用語は、酸塩化物などの酸ハライドを指し、ギ酸および酢酸誘導無水物、イソブチルオキシカルボニルクロライドなどのアルコキシカルボニルハライドから誘導される無水物、カルボン酸とN,N′-カルボニルジイミダゾールなどとの反応から誘導される無水物、N-ヒドロキシコハク酸イミド誘導エステル、N-ヒドロキシフタルイミド誘導エステル、N-ヒドロキシベンゾトリアゾール誘導エステル、N-ヒドロキシ-5-ノルボルネン-2,3-ジカルボキシイミド誘導エステル、2,4,5-トリクロロフェノール誘導エステル、p-ニトロフェノール誘導エステル、フェノール誘導エステル、ペンタクロロフェノール誘導エステル、8-ヒドロキシキノリン誘導エステルなどこれらに限定されるものではないの活性化エステル誘導体も指す。本明細書で使用されるアルカノイルという用語は、カルボニル基を介して親分子部分に結合したアルキル基を指す。アルカノイルの例には、メチルカルボニル、エチルカルボニル、tert-ブチルカルボニルなどがある。本明細書で使用されるアルキルという用語は、1、2、3、4、5、6、7、8、9または10個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐飽和炭化水素から誘導される基を指す。アルキル基の例には、ブチル、メチル、1-メチルプロピル、2-メチルブチル、tert-ブチル、イソプロピルなどがある。本明細書で使用されるアルキルアミノという用語は、-NHR90R90はアルキルであるを指す。本明細書で使用されるアルキルアミノカルボニルという用語は、カルボニル基を介して親分子部分に結合したアルキルアミノ基を指す。本明細書で使用されるアルケニルという用語は、少なくとも1個の炭素-炭素二重結合を有する炭素原子2、3、4、5、6、7、8、9または10個の直鎖もしくは分岐の基を指す。アルケニル基の例には、アリル、プロペニル、3-メチル-2-ブテニルなどがある。本明細書で使用されるアルキニルという用語は、少なくとも1個の炭素-炭素三重結合を有する炭素原子2、3、4、5、6、7、8、9または10個の直鎖もしくは分岐の炭化水素を指す。アルキニル基の例には、エチニル、2-メチル-3-ブチニル、3-ペンチニルなどがある。本明細書で使用されるアルコキシという用語は、酸素原子を介して親分子部分に結合したアルキル基を指す。アルコキシ基の例には、tert-ブトキシ、メトキシ、イソプロポキシなどがある。本明細書で使用されるアルコキシアルキルという用語は、少なくとも1個のアルコキシ基によって置換されたアルキル基を指す。本明細書で使用されるアルコキシカルボニルという用語は、カルボニル基を介して親分子部分に結合したアルコキシ基を指す。アルコキシカルボニル基の例には、tert-ブトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メトキシカルボニルなどがある。本明細書で使用されるアミノという用語は、-NH2を指す。本明細書で使用されるアミノアルキルという用語は、本明細書で定義のアルキル基を介して親分子部分に懸垂したアミノ基を指す。本明細書で使用されるアリールという用語は、フェニル基または二環式もしくは三環式炭化水素縮合環系であって1以上の環がフェニル基であるものを指す。二環式縮合環系は、本明細書で定義の、単環式シクロアルケニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基または別のフェニル基に縮合したフェニル基を有する。三環式縮合環系の例としては、本明細書で定義の単環式シクロアルケニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基または別のフェニル基に縮合した二環式縮合環系がある。アリール基の例には、アントラセニル、アズレニル、フルオレニル、インダニル、インデニル、ナフチル、フェニル、テトラヒドロナフチルなどがある。本発明のアリール基は、その基のいずれか置換可能な炭素原子を介して親分子部分に連結されていても良い。本発明のアリール基は、置換または未置換であることができる。本明細書で使用されるアリールアルキルという用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したアリール基を指す。本明細書で使用されるカルボニルという用語は、-C=Oを指す。本明細書で使用されるシアノという用語は、-CNを指す。本明細書で使用されるシアノアルキルという用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したシアノ基を指す。本明細書で使用されるシクロアルケニルという用語は、3~14個の炭素原子および0個のヘテロ原子を有する非芳香族系で部分不飽和の単環式、二環式もしくは三環式環系を指す。シクロアルケニル基の例には、シクロヘキセニル、オクタヒドロナフタレニル、ノルボルニレニルなどがある。本発明のシクロアルケニル基は、未置換または置換であることができる。本明細書で使用されるシクロアルケニルアルキルという用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したシクロアルケニル基を指す。本明細書で使用されるシクロアルキルという用語は、3~14個の炭素原子および0個のヘテロ原子を有する飽和の単環式、二環式もしくは三環式炭化水素環系を指す。シクロアルキル基の例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ビシクロ[3.1.1]ヘプチル、6,6-ジメチルビシクロ[3.1.1]ヘプチル、アダマンチルなどがある。本発明のシクロアルキル基は未置換または置換であることができる。本明細書で使用されるシクロアルキルアルキルという用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したシクロアルキル基を指す。本明細書で使用されるジアルキルアミノという用語は、-NR90R91R90およびR91はアルキルであるを指す。本明細書で使用されるジアルキルアミノカルボニルという用語は、カルボニル基を介して親分子部分に懸垂した本明細書で定義のジアルキルアミノ基を指す。本明細書で使用されるホルミルという用語は、-COH基を指す。本明細書で使用されるホルミルアルキルという用語は、アルキル基を介して親分子部分に懸垂したホルミル基を指す。本明細書で使用されるハロおよびハロゲンという用語は、F、Cl、BrおよびIを指す。本明細書で使用されるハロアルケニルという用語は、1、2、3もしくは4個のハロゲン原子によって置換されたアルケニル基を指す。本明細書で使用されるハロアルコキシという用語は、酸素原子を介して親分子部分に結合したハロアルキル基を指す。本明細書で使用されるハロアルコキシアルキルという用語は、本明細書で定義のアルキル基を介して親分子部分に結合したハロアルコキシ基を指す。本明細書で使用されるハロアルキルという用語は、1、2、3もしくは4個のハロゲン原子によって置換されたアルキル基を指す。本明細書で使用されるハロアルキニルという用語は、1、2、3もしくは4個のハロゲン原子によって置換されたアルキニル基を指す。本明細書で使用されるヘテロアリールという用語は、少なくとも1個の原子がN、OおよびSからなる群から選択され、残りの原子が炭素である芳香族5員もしくは6員環を指す。ヘテロアリールという用語には、ヘテロアリール環が、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基、本明細書で定義の複素環基または別のヘテロアリール基に縮合したフェニル基である二環式系をも含まれる。ヘテロアリールという用語には、二環式系が、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基、本明細書で定義の複素環基または別のヘテロアリール基に縮合したフェニル基である三環式系も含まれる。そのヘテロアリール基は、基中のいずれか置換可能な炭素または窒素原子を介して親分子部分に連結されている。ヘテロアリール基の例には、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチアゾリル、フラニルフリル、イミダゾリル、3H-[4,5-b]ピリジニル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、イソオキサゾリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チエノピリジニル、チエニル、トリアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリル、キノリニル、テトラヒドロキノリニル、トリアジニルなどがある。本発明のヘテロアリール基は置換または未置換であることができる。さらに、窒素ヘテロ原子は4級化されていても、またはN-オキサイドまで酸化されていても良い。さらに、窒素含有環はN-保護されていても良い。本明細書で使用されるヘテロアリールアルキルという用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合したヘテロアリール基を指す。本明細書で使用される複素環という用語は、酸素、窒素および硫黄からなる群から選択される少なくとも1個の原子を有する環状で非芳香族の飽和もしくは部分不飽和の3、4、5、6もしくは7員環を指す。複素環という用語には、複素環がフェニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルケニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基または別の単環式複素環基に縮合した二環式系も含まれる。複素環という用語には、二環式系がフェニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルケニル基、本明細書で定義の単環式シクロアルキル基または別の単環式複素環基に縮合した三環式系も含まれる。本発明の複素環基は、基中のいずれか置換可能な炭素または窒素原子を介して親分子部分に連結されている。複素環基の例には、ベンゾオキサジニル、1,3-ベンゾジオキソール、ジヒドロインドリル、ジヒドロピリジニル、1,3-ジオキサニル、1,4-ジオキサニル、1,3-ジオキソラニル、テトラヒドロフラニル、ヘキサヒドロフロフラニル、ヘキサヒドロフロピラニル、イソインドリニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロピリジニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、テトラヒドロピラニルなどがある。本発明の複素環基は置換または置換であることができる。さらに、窒素ヘテロ原子は4級化されていても、またはN-オキサイドまで酸化されていても良い。さらに、窒素含有複素環はN-保護されていても良い。本明細書で使用される複素環アルキルという用語は、アルキル基を介して親分子部分に結合した複素環基を指す。本明細書で使用されるヒドロキシまたはヒドロキシルという用語は、-OHを指す。本明細書で使用されるヒドロキシアルキルという用語は、少なくとも1個のヒドロキシ基で置換されたアルキル基を指す。本明細書で使用されるニトロという用語は、-NO2を指す。本明細書で使用されるニトロアルキルという用語は、少なくとも1個のニトロ基で置換されたアルキル基を指す。本明細書で使用されるオキソという用語は、=Oを指す。本明細書で使用されるチオアルコキシという用語は、硫黄原子を介して親分子部分に懸垂した本明細書で定義のアルキル基を指す。本明細書で使用されるチオアルコキシアルキルという用語は、アルキル基を介して親分子部分に懸垂した本明細書で定義のチオアルコキシ基を指す。アルカノイル、アルケニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルアミノ、アルキルアミノカルボニル、アルキニル、アミノアルキル、アリール、アリールアルキル、シアノアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ジアルキルアミノ、ジアルキルアミノカルボニル、ホルミルアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキニル、ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヒドロキシアルキル、ニトロアルキル、チオアルコキシおよびチオアルコキシアルキルの各用語は未置換であっても置換されていても良いことは明らかである。第1の実施形態において本発明は、下記式Iの化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。式中、Aは、R5CO-、R6SO2-、であり;Xは、O、SまたはNHであり;Yは、O、SまたはNHであり;Rは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり;各Rは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R1は、ORa、-OSO2Ra、-OSO3Ra、-OPO3Ra、-OC=OCHR1aNRaRbまたは-OC=OCHR1aNHCOORaであり;R1aは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり;各R1aは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-C=ORa、-NRaRb、-NRbC=ORa、-NRbC=OORa、-NRbSO2Ra、-NRaSO2NRaRb、-NRbC=NHNRaRb、-NRbC=ONRaRb-C=ONRaRbおよび-C=OORaからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R2は、Hであり;R3は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルNRaRb、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbSO2Raまたは-アルキルNRbSO2NRaRbであり;各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、-C=Oアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、-アルキルSH、-アルキルSアルキル、-アルキルSO2アルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=Oアルキル、-アルキルNアルキルC=Oアルキル、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル、-アルキルC=ONアルキル2、-アルキルC=OアルキルおよびR3aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;R3aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R3aは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-CONアルキル2、-C=Oアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、-アルキルSH、-アルキルSアルキル、-アルキルSO2アルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=Oアルキル、-アルキルNアルキルC=Oアルキル、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル、-アルキルC=ONアルキル2および-アルキルC=Oアルキルからなる群から選択される0、1、2または3置換基で置換されており;R4は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R4は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、-OR4a、-SR4a、-SOR4a、-SO2R4a、-NR4aR4b、-OC=OR4a、-C=OR4a、-C=OOR4a、-C=ONR4aR4b、-NR4bC=OR4a、-NR4bC=OOR4a、-NR4bSO2R4a、-NR4bC=ONR4aR4b、-NR4bSO2NR4aR4b、-アルキルSR4a、-アルキルSOR4a、-アルキルSO2R4a、-アルキルNR4aR4b、-アルキルOC=OR4a、-アルキルC=OR4a、-アルキルC=OOR4a、-アルキルC=ONR4aR4b、-アルキルNR4bC=OR4a、-アルキルNR4bC=OOR4a、-アルキルNR4bSO2R4a、-アルキルNR4bC=ONR4aR4b、-アルキルNR4bSO2NR4aR4b、NHC=OアルキルNHC=OOR4a、-NHC=OアルキルNR4aR4b、-CR4b=NOR4a、-CNR4aR4b=NOR4aおよび-CR4b=NOC=OアルキルNR4aR4bからなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R4aおよびR4bは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され;各R4aおよびR4bは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-C=Oアルキル、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R5は、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、-OアルキルSO2アルキル、-O-複素環、-アルキル-O-アリールまたは-O-アルキル-ヘテロアリールであり;-O-複素環、-アルキル-O-アリールもしくは-O-アルキル-ヘテロアリールの複素環部分、アリール部分およびヘテロアリール部分は独立に、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキル=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキルC=ONアルキル2からなる群から独立に選択される0、1、2または3置換基で置換されており;R6は、アリールまたはヘテロアリールであり;各R6は、-CH=NOH、-Cアルキル=NOH、-CH=NOアルキル、-Cアルキル=NOアルキル、-CH=NOアリールアルキルおよび-Cアルキル=NOアリールアルキルからなる群から選択される0もしくは1個の置換基で置換されており;R7は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり;各R7は、独立にハロ、-ORa、-OアルキルC=ONRaRb、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-C=ORa、-NRaRb、-NRbC=ORa、-NRbC=OORa、-NRbSO2Ra、-NRbSO2NRaRb、-NRbC=NHNRaRb、-NRbC=ONRaRb、-C=ONRaRb、-C=OORaおよびR7aからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R7aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R7aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキル-C=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R8は、-C=OOR8aまたは-C=OアルキルNR8aR8bであり;R8aおよびR8bは各場合で独立に、アルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され;各R8aおよびR8bは独立に、独立にアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルアミノアルキルおよびホルミルアルキルからなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R9は、アルキル、アルケニル、アルキニル、-C=ONRaRb、-C=OORa、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R9は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、-ORa、-OC=ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRa、-SO2ORa、-NRaRb、-NRbNRaRb、-NRbRbC=ORa、-NRbSO2Ra、-NRbC=OORa、-NRbC=ONRaRb、-NRbSO2NRaRb、-C=ORa、-C=ONRaRb、-C=OORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、-アルキルORa、-アルキルOC=ORa、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルSO2NRa、-アルキルSO2ORa、-アルキルNRaRb、-CH=NORa、-Cアルキル=NORa、-CH=NNRaRb、-Cアルキル=NNRaRb、-CH=NORaNRaRb、-Cアルキル=NORaNRaRb、-アルキルNRbNRaRb、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ONRaRb、-アルキルNRbSO2NRaRb、-アルキルNRbSO2Ra、-アルキルC=ORa、-アルキルC=OORa、-アルキルC=ONRaRbおよびR9aからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;R9aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R9aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキルC=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R10は、アルキル、アルケニル、アルキニル、-C=ONRaRb、-C=OORa、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R10は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、-ORa、-OC=ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRa、-SO2ORa、-NRaRb、-NRbNRaRb、-NRbC=ORa、-NRbSO2Ra、-NRbC=OORa、-NRbC=ONRaRb、-NRbSO2NRaRb、-C=ORa、-C=ONRaRb、-C=OORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、-アルキルORa、-アルキルOC=ORa、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルSO2NRa、-アルキルSO2ORa、-アルキルNRaRb、-CH=NORa、-Cアルキル=NORa、-CH=NNRaRb、-Cアルキル=NNRaRb、-CH=NORaNRaRb、-Cアルキル=NORaNRaRb、-アルキルNRbNRaRb、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ONRaRb、-アルキルNRbSO2NRaRb、-アルキルNRbSO2Ra、-アルキルC=ORa、-アルキルC=OORa、-アルキルC=ONRaRbおよびR10aからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;R10aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R10aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキルC=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R11は、アルキル、アルケニル、アルキニル、-C=ONRaRb、-C=OORa、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R11は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、-ORa、-OC=ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRa、-SO2ORa、-NRaRb、-NRbNRaRb、-NRbC=ORa、-NRbSO2Ra、-NRbC=OORa、-NRbC=ONRaRb、-NRbSO2NRaRb、-C=ORa、-C=ONRaRb、-C=OORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、-アルキルORa、-アルキルOC=ORa、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルSO2NRa、-アルキルSO2ORa、-アルキルNRaRb、-CH=NORa、-Cアルキル=NORa、-CH=NNRaRb、-Cアルキル=NNRaRb、-CH=NORaNRaRb、-Cアルキル=NORaNRaRb、-アルキルNRbNRaRb、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ONRaRb、-アルキルNRbSO2NRaRb、-アルキルNRbSO2Ra、-アルキルC=ORa、-アルキルC=OORa、-アルキルC=ONRaRbおよびR11aからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;R11aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R11aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキルC=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R12は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり;各R12は、独立にヒドロキシ、アルコキシシアノ、ニトロおよびハロからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R13は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R13は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、-ORa、-OC=ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRa、-SO2ORa、-NRaRb、-NRbNRaRb、-NRbC=ORa、-NRbSO2Ra、-NRbC=OORa、-NRbC=ONRaRb、-NRbSO2NRaRb、-C=ORa、-C=ONRaRb、-C=OORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、-アルキルORa、-アルキルOC=ORa、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルSO2NRa、-アルキルSO2ORa、-アルキルNRaRb、-CH=NORa、-Cアルキル=NORa、-CH=NNRaRb、-Cアルキル=NNRaRb、-CH=NORaNRaRb、-Cアルキル=NORaNRaRb、-アルキルNRbNRaRb、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ONRaRb、-アルキルNRbSO2NRaRb、-アルキルNRbSO2Ra、-アルキルC=ORa、-アルキルC=OORa、-アルキルC=ONRaRbおよびR13aからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;R13aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R13aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキルC=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;RaおよびRbは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され;各RaおよびRbは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキル=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル-アルキルC=ONアルキル2およびRcからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;あるいは、RaおよびRbは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル-アルキルC=ONアルキル2およびRcからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換された複素環を形成しており;Rcは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各Rcは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキル-NHアルキル、-アルキル-Nアルキル2、-アルキル-NHC=ONH2、-アルキル-NHC=ONHアルキル、-アルキル-NHC=ONアルキル2、-アルキル-C=OOH、-アルキル-C=OOアルキル、-アルキル-C=ONH2、-アルキル-C=ONHアルキルおよび-アルキル-C=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;nは、1または2である。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHである式Iの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、YがOである式Iの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、YがOであり、R3がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Raまたは-アルキルNRaRbである式Iの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、YがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がアリールまたはヘテロアリールである式Iの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、YがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がフェニルである式Iの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、YがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式Iの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、Rがフェニルメチルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式Iの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、Rがフェニルメチルであり、R7がアルキルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式Iの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、R3がC3アルキル、C4アルキル、C5アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、Rがフェニルメチルであり、R7がアルキルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式Iの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、R3がC3アルキル、C4アルキル、C5アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、Rがフェニルメチルであり、R7がC1アルキル、C2アルキル、C3アルキル、C4アルキルまたはC5アルキルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式Iの化合物を提供する。式Iを有する本発明の化合物の例には、ヘキサヒドロフロ[2,3-b]フラン-3-イル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメート;テトラヒドロ-3-フラニル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメート;N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アセトアミド;N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-2,6-ジメチルフェノキシアセトアミド;3aS,7aR-ヘキサヒドロ-4H-フロ[2,3-b]ピラン-3-イル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメートおよび3aR,7aS-ヘキサヒドロ-4H-フロ[2,3-b]ピラン-3-イル1S、2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメート;3-フリルメチル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメート;2-ピリジニルメチル2-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノ-2-オキソエチルカーバメート;2-メチルスルホニルエチル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメート;3aS,7aR-ヘキサヒドロ-4H-フロ[2,3-b]ピラン-3-イル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメート;3aR,7aS-ヘキサヒドロ-4H-フロ[2,3-b]ピラン-3-イル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメート;3-ピリジニルメチル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメート;4-ピリジニルメチル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメート;1,3-チアゾール-5-イルメチル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[Eヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメート;およびN-{2R,3S-2-ヒドロキシ-3-[{4-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-4-フェニルブチル}-4-[E-ヒドロキシイミノメチル]-N-イソブチルベンゼンスルホンアミド;または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせなどがあるが、これらに限定されるものではない。第2の実施形態において本発明は、下記式IIの化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。式中、Rは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり;各Rは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R1は、ORa、-OSO2Ra、-OSO3Ra、-OPO3Ra、-OC=OCHR1aNRaRbまたは-OC=OCHR1aNHCOORaであり;R1aは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり;各R1aは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-C=ORa、-NRaRb、-NRbC=ORa、-NRbC=OORa、-NRbSO2Ra、-NRaSO2NRaRb、-NRbC=NHNRaRb、-NRbC=ONRaRb-C=ONRaRbおよび-C=OORaからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R2は、Hであり;R3は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルNRaRb、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbSO2Raまたは-アルキルNRbSO2NRaRbであり;各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、-C=Oアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、-アルキルSH、-アルキルSアルキル、-アルキルSO2アルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=Oアルキル、-アルキルNアルキルC=Oアルキル、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル、-アルキルC=ONアルキル2、-アルキルC=OアルキルおよびR3aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;R3aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R3aは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-CONアルキル2、-C=Oアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、-アルキルSH、-アルキルSアルキル、-アルキルSO2アルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=Oアルキル、-アルキルNアルキルC=Oアルキル、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル、-アルキルC=ONアルキル2および-アルキルC=Oアルキルからなる群から選択される0、1、2または3置換基で置換されており;R4は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R4は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、-OR4a、-SR4a、-SOR4a、-SO2R4a、-NR4aR4b、-OC=OR4a、-C=OR4a、-C=OOR4a、-C=ONR4aR4b、-NR4bC=OR4a、-NR4bC=OOR4a、-NR4bSO2R4a、-NR4bC=ONR4aR4b、-NR4bSO2NR4aR4b、-アルキルSR4a、-アルキルSOR4a、-アルキルSO2R4a、-アルキルNR4aR4b、-アルキルOC=OR4a、-アルキルC=OR4a、-アルキルC=OOR4a、-アルキルC=ONR4aR4b、-アルキルNR4bC=OR4a、-アルキルNR4bC=OOR4a、-アルキルNR4bSO2R4a、-アルキルNR4bC=ONR4aR4b、-アルキルNR4bSO2NR4aR4b、NHC=OアルキルNHC=OOR4a、-NHC=OアルキルNR4aR4b、-CR4b=NOR4a、-CNR4aR4b=NOR4aおよび-CR4b=NOC=OアルキルNR4aR4bからなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R4aおよびR4bは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され;各R4aおよびR4bは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-C=Oアルキル、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R7は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり;各R7は、独立にハロ、-ORa、-OアルキルC=ONRaRb、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-C=ORa、-NRaRb、-NRbC=ORa、-NRbC=OORa、-NRbSO2Ra、-NRbSO2NRaRb、-NRbC=NHNRaRb、-NRbC=ONRaRb、-C=ONRaRb、-C=OORaおよびR7aからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R7aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R7aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキル-C=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R8は、-C=OOR8aまたは-C=OアルキルNR8aR8bであり;R8aおよびR8bは各場合で独立に、アルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され;各R8aおよびR8bは独立に、独立にアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルアミノアルキルおよびホルミルアルキルからなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;RaおよびRbは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され;各RaおよびRbは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキル=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル-アルキルC=ONアルキル2およびRcからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;あるいは、RaおよびRbは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル-アルキルC=ONアルキル2およびRcからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換された複素環を形成しており;Rcは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各Rcは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキル-NHアルキル、-アルキル-Nアルキル2、-アルキル-NHC=ONH2、-アルキル-NHC=ONHアルキル、-アルキル-NHC=ONアルキル2、-アルキル-C=OOH、-アルキル-C=OOアルキル、-アルキル-C=ONH2、-アルキル-C=ONHアルキルおよび-アルキル-C=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されている。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHである式IIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、R3がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Raまたは-アルキルNRaRbである式IIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルであり、R4がアリールまたはヘテロアリールである式IIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がフェニルである式IIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式IIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、R7がアルキルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式IIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、R7がアルキルであり、Rがフェニルメチルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式IIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、R3がC3アルキル、C4アルキル、C5アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、R7がアルキルであり、Rがフェニルメチルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式IIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、R3がC3アルキル、C4アルキル、C5アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、R7がC1アルキル、C2アルキル、C3アルキル、C4アルキルまたはC5アルキルであり、Rがフェニルメチルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式IIの化合物を提供する。式IIの本発明の化合物の例には、tert-ブチル1S-1-[{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノカルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカーバメート;ベンジル1S-3-アミノ-1-[{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノカルボニル]-3-オキソプロピルカーバメート;メチル1S-1-[{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノカルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカーバメート;2-ピリジニルメチル1R-1-[{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノカルボニル]-2-メチルプロピルカーバメート;2-ピリジニルメチル1S-1-[{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノカルボニル]-2-メチルプロピルカーバメート;ベンジル1S-1-[{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノカルボニル]-2-メチルプロピルカーバメート;ベンジル1S,2R-1-[{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノカルボニル]-2-ヒドロキシプロピルカーバメート;tert-ブチル1S,2S-1-[{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノカルボニル]-2-メチルブチルカーバメート;ベンジル1S,2S-1-[{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノカルボニル]-2-メチルブチルカーバメート;tert-ブチル1S-1-[{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノカルボニル]-3-メチルスルホニルプロピルカーバメート;ベンジル1R-1-[アミノスルホニルメチル]-2-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノ-2-オキソエチルカーバメート;ベンジル1S-1-[{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノカルボニル]-3-メチルスルファニルプロピルカーバメート;ベンジル1S-1-[{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノカルボニル]-3-メチルブチルカーバメート;ベンジル1S-1-[{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノカルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカーバメート;ベンジル1S-4-アミノ-1-[{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチルフェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノカルボニル]ブチルカーバメート;ベンジル1S-2-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノ-1-1H-イミダゾール-4-イルメチル-2-オキソエチルカーバメート;ベンジル1S-2-{2S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノ-1-1H-インドール-3-イルメチル-2-オキソエチルカーバメート;ベンジル1S,2R-2-2-アミノ-2-オキソエトキシ-1-[{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノカルボニル]プロピルカーバメート;3S-4-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノ-3-{[ベンジルオキシカルボニル]アミノ}-4-オキソブタン酸メチル;2-ピリジニルメチル1S,2R-1-[{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}アミノカルボニル]-2-メチルブチルカーバメート;[6-メトキシメチル-2-ピリジニル]メチル1S,2S-1-[{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}アミノカルボニル]-2-メチルブチルカーバメート;[6-メトキシメチル-2-ピリジニル]メチル1S-1-[{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}アミノカルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカーバメート;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-{[3-フルオロベンジルアミノ]アセチル}アミノ-3,3-ジメチルブタンアミド;2R-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-{[3-フルオロベンジルアミノ]アセチル}アミノ-3,3-ジメチルブタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-{[3-フルオロベンジルアミノ]アセチル}アミノ-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-[{[5-ニトロ-3-チエニルメチル]アミノ}アセチルアミノ]ペンタンアミド;およびベンジル1S-4-{[アミノイミノメチル]アミノ}-1-[{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノカルボニル]ブチルカーバメート;または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせなどがあるが、これらに限定されるものではない。第3の実施形態において本発明は、下記式IIIの化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。式中、Xは、O、SまたはNHであり;Rは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり;各Rは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R1は、ORa、-OSO2Ra、-OSO3Ra、-OPO3Ra、-OC=OCHR1aNRaRbまたは-OC=OCHR1aNHCOORaであり;R1aは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり;各R1aは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-C=ORa、-NRaRb、-NRbC=ORa、-NRbC=OORa、-NRbSO2Ra、-NRaSO2NRaRb、-NRbC=NHNRaRb、-NRbC=ONRaRb-C=ONRaRbおよび-C=OORaからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R2は、Hであり;R3は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルNRaRb、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbSO2Raまたは-アルキルNRbSO2NRaRbであり;各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、-C=Oアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、-アルキルSH、-アルキルSアルキル、-アルキルSO2アルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=Oアルキル、-アルキルNアルキルC=Oアルキル、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル、-アルキルC=ONアルキル2、-アルキルC=OアルキルおよびR3aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;R3aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R3aは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-CONアルキル2、-C=Oアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、-アルキルSH、-アルキルSアルキル、-アルキルSO2アルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=Oアルキル、-アルキルNアルキルC=Oアルキル、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル、-アルキルC=ONアルキル2および-アルキルC=Oアルキルからなる群から選択される0、1、2または3置換基で置換されており;R4は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R4は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、-OR4a、-SR4a、-SOR4a、-SO2R4a、-NR4aR4b、-OC=OR4a、-C=OR4a、-C=OOR4a、-C=ONR4aR4b、-NR4bC=OR4a、-NR4bC=OOR4a、-NR4bSO2R4a、-NR4bC=ONR4aR4b、-NR4bSO2NR4aR4b、-アルキルSR4a、-アルキルSOR4a、-アルキルSO2R4a、-アルキルNR4aR4b、-アルキルOC=OR4a、-アルキルC=OR4a、-アルキルC=OOR4a、-アルキルC=ONR4aR4b、-アルキルNR4bC=OR4a、-アルキルNR4bC=OOR4a、-アルキルNR4bSO2R4a、-アルキルNR4bC=ONR4aR4b、-アルキルNR4bSO2NR4aR4b、NHC=OアルキルNHC=OOR4a、-NHC=OアルキルNR4aR4b、-CR4b=NOR4a、-CNR4aR4b=NOR4aおよび-CR4b=NOC=OアルキルNR4aR4bからなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R4aおよびR4bは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され;各R4aおよびR4bは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-C=Oアルキル、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R7は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり;各R7は、独立にハロ、-ORa、-OアルキルC=ONRaRb、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-C=ORa、-NRaRb、-NRbC=ORa、-NRbC=OORa、-NRbSO2Ra、-NRbSO2NRaRb、-NRbC=NHNRaRb、-NRbC=ONRaRb、-C=ONRaRb、-C=OORaおよびR7aからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R7aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R7aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキル-C=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R9は、アルキル、アルケニル、アルキニル、-C=ONRaRb、-C=OORa、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R9は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、-ORa、-OC=ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRa、-SO2ORa、-NRaRb、-NRbNRaRb、-NRbRbC=ORa、-NRbSO2Ra、-NRbC=OORa、-NRbC=ONRaRb、-NRbSO2NRaRb、-C=ORa、-C=ONRaRb、-C=OORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、-アルキルORa、-アルキルOC=ORa、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルSOZNRa、-アルキルSO2ORa、-アルキルNRaRb、-CH=NORa、-Cアルキル=NORa、-CH=NNRaRb、-Cアルキル=NNRaRb、-CH=NORaNRaRb、-Cアルキル=NORaNRaRb、-アルキルNRbNRaRb、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ONRaRb、-アルキルNRbSO2NRaRb、-アルキルNRbSO2Ra、-アルキルC=ORa、-アルキルC=OORa、-アルキルC=ONRaRbおよびR9aからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;R9aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R9aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキルC=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;RaおよびRbは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され;各RaおよびRbは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキル=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル-アルキルC=ONアルキル2およびRcからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;あるいは、RaおよびRbは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル-アルキルC=ONアルキル2およびRcからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換された複素環を形成しており;Rcは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各Rcは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキル-NHアルキル、-アルキル-Nアルキル2、-アルキル-NHC=ONH2、-アルキル-NHC=ONHアルキル、-アルキル-NHC=ONアルキル2、-アルキル-C=OOH、-アルキル-C=OOアルキル、-アルキル-C=ONH2、-アルキル-C=ONHアルキルおよび-アルキル-C=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;nは、1または2である。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHである式IIIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、R3がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Raまたは-アルキルNRaRbである式IIIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルであり、R4がアリールまたはヘテロアリールである式IIIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がフェニルである式IIIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式IIIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、R7がアルキルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式IIIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、R7がアルキルであり、Rがフェニルメチルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式IIIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、R3がC3アルキル、C4アルキル、C5アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、R7がアルキルであり、Rがフェニルメチルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式IIIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、R3がC3アルキル、C4アルキル、C5アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、R7がC1アルキル、C2アルキル、C3アルキル、C4アルキルまたはC5アルキルであり、Rがフェニルメチルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式IIIの化合物を提供する。式IIIの本発明の化合物の例には、2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-3-{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソイミダゾリジン-1-イル-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3,3-ジメチル-2-{3-[1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル]-2-オキソイミダゾリジン-1-イル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[5-ニトロ-3-チエニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-4-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S-2-3-{[2-アセチルアミノ-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-[3-{2-[ジメチルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルテトラヒドロ-2-フラニルメチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[2-ジメチルアミノエチル]{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[2-フリルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニル2-ピリジニルメチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-{3-[2,5-ジメチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-[3-3-ニトロベンジル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-3-ピリジニルメチル-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニル2-メトキシエチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-2-3-{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-3-ピリジニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-3-ピリジニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-4-ピリジニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-4-ピリジニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニル2-ヒドロキシプロピルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-4-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニル[2-2-チエニルエチル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-4-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタンアミド;2S,3S-2-3-{[2-アセチルアミノ-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-2-3-{[2-アセチルアミノ-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-2-[3-1H-ベンズイミダゾール-5-イルメチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルペンタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニル[1S-1-ヒドロキシメチル-2-メチルプロピル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニル[1R-1-ヒドロキシメチル-2-メチルプロピル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-4-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[4-メチル-3-ピリジニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[6-メチル-2-ピリジニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-2-ピリジニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-3-{[6-メトキシメチル-2-ピリジニル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-2-3-{[6-メトキシメチル-2-ピリジニル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-2-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-[3-3-シアノベンジル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-2-オキソ-3-{[2-トリフルオロメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-1-イミダゾリジニルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-8-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-8-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-{3-[2-イソプロピル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-2-{3-[2-イソプロピル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルペンタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-{3-[2-イソプロピル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-2-{3-[2-イソプロピル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-3-{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-2-3-{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-[3-{2-[N-ヒドロキシエタンイミドイル]-4-ピリジニル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-7-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-6-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-2-オキソ-3-{[2-2-ピリジニル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-1-イミダゾリジニルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-7-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-6-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-[3-{2-[E-ジメチルヒドラゾノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルネオペンチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニル[4-2-ピリジニルベンジル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-{2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-2-[3-{2-[1E-N-ヒドロキシエタンイミドイル]-4-ピリジニル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-[3-{6-[1E-N-ヒドロキシエタンイミドイル]-2-ピリジニル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-2-{3-[6-{[アセチルメチルアミノ]メチル}-2-ピリジニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-3-{[2-1-メチルヒドラジノ-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-2-オキソ-3-{[2-3-ピリジニル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-1-イミダゾリジニルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{2-オキソ-3-[6-ピリジン-2-イル-2-ピリジニルメチル]-1-イミダゾリジニル}ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-4-キノリニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[4-メチル-2-キノリニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-{3-[6-イソプロピル-2-ピリジニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[6-メチル-2-ピリジニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[4-メチル-3-ピリジニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-3-{[4-メトキシメチル-2-ピリジニル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルペンタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3,3-ジメチル-2-2-オキソ-3-{[2-3-ピリジニル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-1-イミダゾリジニルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3,3-ジメチル-2-[2-オキソ-3-4-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-3-ピリジニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3,3-ジメチル-2-[2-オキソ-3-3-ピリジニルメチル-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S,3S-2-[2-{[アセチルメチルアミノ]メチル}-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルペンタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3,3-ジメチル-2-{3-[2-メチル-4-キノリニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3,3-ジメチル-2-[2-オキソ-3-6-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3,3-ジメチル-2-[2-オキソ-3-7-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3,3-ジメチル-2-2-オキソ-3-{[2-2-ピリジニル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-1-イミダゾリジニルブタンアミド;酢酸{4-[3-{1S,2S-1-[{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノカルボニル]-2-メチルブチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニルメチル]-1,3-チアゾール-2-イル}メチル;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-3-{[6-メトキシメチル-2-ピリジニル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3,3-ジメチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-3-{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3,3-ジメチルブタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{2-オキソ-3-[3-3-ピリジニルベンジル]-1-イミダゾリジニル}ペンタンアミド;2S-2-[3-{2-[1S-1-アセチルアミノエチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-N-[1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3,3-ジメチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3,3-ジメチル-2-3-{[2-6-メチル-3-ピリジニル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3,3-ジメチル-2-2-オキソ-3-{[2-4-ピリジニル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-1-イミダゾリジニルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3,3-ジメチル-2-2-オキソ-3-{[2-{2-チエニル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-1-イミダゾリジニルブタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-3-ピリジニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[6-メチル-3-ピリジニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタンアミド;エチル{6-[3-{1S,2S-1-[{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノカルボニル]-2-メチルブチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニルメチル]-2-ピリジニル}メチルメチルカーバメート;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-3-{[6-ヒドロキシメチル-2-ピリジニル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3,3-ジメチルブタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{2-オキソ-3-[3-1,3-チアゾール-2-イルベンジル]-1-イミダゾリジニル}ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{2-オキソ-3-[3-2-ピリジニルベンジル]-1-イミダゾリジニル}ペンタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3,3-ジメチル-2-3-{[2-5-メチル-3-イソオキサゾリル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3,3-ジメチル-2-{3-[3-メチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-{3-[2,4-ジメチル-3-ピリジニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-{3-[3-3-フリルベンジル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{2-オキソ-3-[3-4-ピリミジニルベンジル]-1-イミダゾリジニル}ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-{3-[6-メトキシ-3-ピリジニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルペンタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3,3-ジメチル-2-2-オキソ-3-{[2-2-ピラジニル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-1-イミダゾリジニルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-{[6-1-ヒドロキシ-1-メチルエチル-2-ピリジニル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3,3-ジメチルブタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-3-ピリジニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3,3-ジメチル-2-{3-[6-メチル-3-ピリジニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3,3-ジメチル-2-[2-オキソ-3-4-ピリダジニルメチル-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-4-ピリダジニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-3-ピリダジニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[3-メチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソイミダゾリジン-1-イル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-[3-{2-[メチルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソイミダゾリジン-1-イル]ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルピロリジン-2-イルメチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソイミダゾリジン-1-イル}ブタンアミド;2S-2-[3-3-アミノベンジル-2-オキソイミダゾリジン-1-イル]-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルブタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[1-オキシド-3-ピリジニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[1-オキシドピリジン-4-イルメチル]-2-オキソイミダゾリジン-1-イル}ペンタンアミド;2S,3S-2-3-{[2-アミノメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソイミダゾリジン-1-イル-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-2-3-{[2-アミノメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-2-3-{[2-アミノメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-[3-{2-[N-ヒドロキシエタンイミドイル]ピリジン-4-イル}メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾール-1-イル]-3-メチルペンタンアミド;2R,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-2-[3-{2-[イソプロピルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-2-[3-{2-[イソプロピルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-2-3-{3-[アミノヒドロキシイミノメチル]ベンジル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-{3-[3-ヒドロキシメチルベンジル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-[3-{6-[ヒドロキシイミノメチル]-2-ピリジニル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-2,3-ジメチルペンタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-3-{[6-1-ヒドロキシエチル-2-ピリジニル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3,3-ジメチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-{3-[2-イソプロピル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-[2-オキソ-3-3-チエニルメチル-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-{3-[2-エチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-3-{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-[2-オキソ-3-1,3-チアゾール-2-イルメチル-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-{3-[3,5-ジメチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-{3-[5-エチル-2-フェニル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-{3-[5-エチル-2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-{3-[2,5-ジメチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[5-ニトロ-3-チエニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-2-[3-1-ベンゾチエン-3-イルメチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[1-メチル-1H-インドール-2-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-[2-オキソ-3-2-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-{3-[2-シクロプロピル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-2-{3-[2-アセチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-{3-[2-イソブチリル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-{3-[2-ブチリル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[5-ニトロ-2-チエニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[2-ニトロ-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-2-3-{[2-アジドメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{2-オキソ-3-[2-プロピオニル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3,3-ジメチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S,3S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタンアミド;2S-N1-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンジアミド;酢酸4-{[3-1S-1-{[1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノプロピルアミノ]カルボニル}-2-メチルプロピル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]メチル}-1,3-チアゾール-2-イルメチル;2S-N1-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタンジアミド;2S-2-[3-1-ベンゾフラン-2-イルメチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-[2-オキソ-3-3-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-{3-[4-メトキシ-5-ニトロ-3-チエニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-[3-{2-[メチルスルファニルメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-3-{[2-シアノメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタンアミド;2S-2-3-{[2-アセチルアミノ-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-{3-[8-ヒドロキシ-2-キノリニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S,3S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-{3-[4-メトキシ-2-キノリニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-[2-オキソ-3-2-キノキザリニルメチル-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S-N1-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-N4-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンジアミド;2S-N1-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-N4-エチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンジアミド;2S,3S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-[2-オキソ-3-4-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタンアミド;2S,3S-2-[3-1H-ベンズイミダゾール-5-イルメチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチルペンタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-3-{シクロペンチルメチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}-2-ヒドロキシプロピル-2-3-{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタンアミド;2S,3S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-[2-オキソ-3-2-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタンアミド;2S,3S-N-1S,2R-1-ベンジル-3-{シクロペンチルメチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}-2-ヒドロキシプロピル-3-メチル-2-{3-[1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタンアミド;2S,3S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-3-{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-[3-3-シアノベンジル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルペンタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3,3-ジメチル-2-{3-[1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-ホルミルアミノ-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}プロパンアミド;2S-3-[アミノカルボニルアミノ]-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}プロパンアミド;2S,3S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-3-{[6-メトキシメチル-2-ピリジニル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-[3-{2-[1E-N-ヒドロキシエタンイミドイル]-4-ピリジニル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-2-オキソ-3-{[2-2-ピリジニル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-1-イミダゾリジニルペンタンアミド;2S,3S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-2-オキソ-3-[2-3-ピリジニル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-1-イミダゾリジニルペンタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-3-{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3,3-ジメチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3,3-ジメチル-2-2-オキソ-3-{[2-3-ピリジニル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-1-イミダゾリジニルブタンアミド;2S,3S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-3-{[2-2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニルペンタンアミド;2S,3S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-3-{[2-2-エチル-4-ピリジニル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{[2-6-メチル-3-ピリジニル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニルペンタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3,3-ジメチル-2-{3-[3-メチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S,3S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[3-メチル-3-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタンアミド;2S,3S-N-1S,2R-1-ベンジル-3-{シクロペンチルメチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}-2-ヒドロキシプロピル-3-メチル-2-2-オキソ-3-{[2-3-ピリジニル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-1-イミダゾリジニルペンタンアミド;2S,3S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-メトキシフェニルスルホニル]ネオペンチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-2-オキソ-3-{[2-3-ピリジニル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-1-イミダゾリジニルペンタンアミド;2S-2-3-{[2-アミノメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチルブタンアミド;2S-2-[3-{2-[アセチルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-3-{[2-ヒドロキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-[3-{2-[ジメチルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[2-{[メチルスルホニルアミノ]メチル}-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-[3-{2-[ヒドロキシイミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド;メチル4-[3-1S-1-{[1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピルアミノ]カルボニル}-2-メチルプロピル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]メチル}-1,3-チアゾール-2-イルメチルカーバメート;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-[3-{2-[メチルスルホニルメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-[3-{2-[ジエチルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル2-{3-[2-イソプロピルアミノ-2-オキソエチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-[3-{2-[メチルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-[3-{2-[N-ヒドロキシエタンイミドイル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド;2S,3S-2-3-{[2-アミノメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-N-1S,2R-1-ベンジル-3-{シクロペンチルメチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}-2-ヒドロキシプロピル-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-2-3-{3-[アミノヒドロキシイミノメチル]ベンジル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチルペンタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-4-ヒドロキシ-2-{3-[1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[4-アミノフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1R,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1R,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-2-{3-[2-イソプロピル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[4-アミノフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-{3-[2-イソプロピル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-{3-[2-イソプロピル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-2-{3-[2-エチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[4-アミノフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-{3-2-エチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-{3-2-エチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-{3-[2-エチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-2-3-{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[4-アミノフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-3-{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-3-{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-3-{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシ-3-{[1-メチル-1H-イミダゾール-4-イルスルホニル]アミノ}フェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[3,5-ジクロロ-4-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[5-ニトロ-3-チエニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-ヒドロキシ-3-[3-ピリジニルスルホニルアミノ]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[4-ヒドロキシ-3-[メチルスルホニルアミノ]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-2-{3-[2-シクロプロピル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-{3-[2-シクロプロピル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[4-アミノフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-{3-[2-シクロプロピル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[3-エチル-4-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[3,5-ジクロロ-2-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシ-3-メチルフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[イソブチル{4-[メチルスルホニルアミノ]フェニル}スルホニルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[5-フルオロ-4-ヒドロキシ-2-メチルフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[5-クロロ-4-ヒドロキシ-2-メチルフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[3-クロロ-4-ヒドロキシ-5-メチルフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシ-3-{[メチルアミノスルホニル]アミノ}フェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;エチル2-ヒドロキシ-5-{[{2R,3S-2-ヒドロキシ-3-[2S-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタノイルアミノ]-4-フェニルブチル}イソブチルアミノ]スルホニル}フェニルカーバメート;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシ-3-イソプロピルフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシ-3,5-ジメチルフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[5-ニトロ-3-チエニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-ニトロ-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[4-アミノ-3-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;酢酸{4-[3-{1S-1-[{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}アミノカルボニル]-2-メチルプロピル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニルメチル]-1,3-チアゾール-2-イル}メチル;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{[4-ヒドロキシ-3-メチルアミノフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[{[3-ジメチルアミノ-4-ヒドロキシフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[3-{[エチルアミノカルボニル]アミノ}-4-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;メチル2-ヒドロキシ-5-{[{2R,3S-2-ヒドロキシ-3-[2S-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタノイルアミノ]-4-フェニルブチル}イソブチルアミノ]スルホニル}フェニルカーバメート;ベンジル2-ヒドロキシ-5-{[{2R,3S-2-ヒドロキシ-3-[2S-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタノイルアミノ]-4-フェニルブチル}イソブチルアミノ]スルホニル}フェニルカーバメート;2S-N-{1S,2R-3-[[1-アセチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[2-クロロ-4-ヒドロキシ-5-メチルフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アセチル-4-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[2-アミノ-1,3-チアゾール-5-イルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシ-3-メチルフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-3-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシ-3-メチルフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[5-ニトロ-3-チエニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-4-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{[4-2-ヒドロキシエチルフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-2-3-{[2-アセチルアミノ-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[3-シアノ-4-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-4-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-[3-1H-ベンズイミダゾール-5-イルメチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-2-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3,3-ジメチル-2-2-オキソ-3-{[2-3-ピリジニル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-1-イミダゾリジニルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[4-アミノフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3,3-ジメチル-2-2-オキソ-3-{[2-3-ピリジニル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-1-イミダゾリジニルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-3-{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3,3-ジメチルブタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-3-{[2-2-メチル-1,3-チアゾール-4-イル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニルペンタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルネオペンチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[{[4-E-{[3-アミノプロパノイルオキシ]イミノ}メチルフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[3-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[3,4-ジブロモフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[1-メチル-1H-イミダゾール-4-イルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[4-ブロモ-5-クロロ-2-ピリジニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[4-シアノフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[3-フルオロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[4-ブロモフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[3-クロロ-4-フルオロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[3,4-ジメトキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[3,4-ジクロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[4-アセチルフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[2,4,6-トリクロロフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[2-シアノフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[3-シアノフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[2,5-ジクロロ-3-チエニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[イソブチル2-チエニルスルホニルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[2,4-ジクロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[2,3-ジクロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[3,5-ジメチル-4-イソオキサゾリルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[2-メトキシ-4-メチルフェニルスルホニルアミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[{[4-アセチルアミノ-3-クロロフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2-ヒドロキシ-5-[{2R,3S-2-ヒドロキシ-3-[2S-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタノイルアミノ]-4-フェニルブチル}イソブチルアミノ]スルホニル}安息香酸;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[3-フルオロ-4-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[イソブチル5-イソキノリニルスルホニルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[3,4,5-トリメトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[3-クロロ-4-メチルフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[{[2-クロロ-5-トリフルオロメチルフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[{[2-クロロ-4-トリフルオロメチルフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;4-{[{2R,3S-2-ヒドロキシ-3-[2S-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタノイルアミノ]-4-フェニルブチル}イソブチルアミノ]スルホニル}安息香酸;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[イソブチルフェニルスルホニルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[5-ブロモ-2-メトキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-6-イルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-ビニルフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イルスルホニルイソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{[4-1-ヒドロキシエチルフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{2S,2R-3-[1,3-ベンゾジオキソール-5-イルスルホニルイソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[1-ベンゾフラン-5-イルスルホニルイソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[イソブチル3-ピリジニルスルホニルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[{[2-アセチルアミノ-4-メチル-1,3-チアゾール-5-イル]スルホニル}イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[2-メチル-2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-5-イルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[5-{Z-[ベンジルオキシイミノ]メチル}-2-フリルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;3-{[{2R,3S-2-ヒドロキシ-3-[2S-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタノイルアミノ]-4-フェニルブチル}イソブチルアミノ]スルホニル}安息香酸メチル;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アセチルフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[1-オキシド-4-ピリジニルスルホニルアミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[3-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[5-ブロモ-2-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[{[4-1,2-ジヒドロキシエチルフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[4-ホルミルフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{[4-ヒドロキシメチルフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[{[4-ホルミルアミノフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-3-{[2-ヒドロキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[{[3-アセチルアミノ-4-ヒドロキシフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;tert-ブチル2-2-ヒドロキシ-5-{[{2R,3S-2-ヒドロキシ-3-[2S-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタノイルアミノ]-4-フェニルブチル}イソブチルアミノ]スルホニル}アニリノ-2-オキソエチルカーバメート;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[{[3-ホルミルアミノ-4-ヒドロキシフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-ヒドロキシ-3-[フェニルアセチルアミノ]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;tert-ブチル3-2-ヒドロキシ-5-{[{2R,3S-2-ヒドロキシ-3-[2S-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタノイルアミノ]-4-フェニルブチル}イソブチルアミノ]スルホニル}アニリノ-3-オキソプロピルカーバメート;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[イソブチル4-[メトキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イルスルホニルイソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[2-アミノ-4-メチル-1,3-チアゾール-5-イルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[3-[3-アミノプロパノイルアミノ]-4-ヒドロキシフェニル}スルホニルイソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;tert-ブチル2-3-{[{2R,3S-2-ヒドロキシ-3-[2S-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタノイルアミノ]-4-フェニルブチル}イソブチルアミノ]スルホニル}アニリノ-2-オキソエチルカーバメート;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{[3-ヒドロキシメチルフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[5-ホルミル-2-フリルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{5-[E-ヒドロキシイミノメチル]-2-フリル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{5-[Z-ヒドロキシイミノメチル]-2-フリル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[{4-[アミノヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-[3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソイミダゾリジン-1-イル}ブタンアミド;4-{[{2R,3S-2-ヒドロキシ-3-[2S-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタノイルアミノ]-4-フェニルブチル}イソブチルアミノ]スルホニル}ベンズアミド;4-[[2R,3S-2-ヒドロキシ-3-{2S,3S-3-メチル-2-[2-オキソ-3-3-ピリジニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ-4-フェニルブチル]イソブチルアミノ]スルホニル}ベンズアミド;および2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[4-シアノフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-3-ピリジニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタンアミド;または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせなどがあるが、これらに限定されるものではない。第4の実施形態において本発明は、下記式IVの化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。式中、Xは、O、SまたはNHであり;Rは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり;各Rは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R1は、ORa、-OSO2Ra、-OSO3Ra、-OPO3Ra、-OC=OCHR1aNRaRbまたは-OC=OCHR1aNHCOORaであり;R1aは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり;各R1aは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-C=ORa、-NRaRb、-NRbC=ORa、-NRbC=OORa、-NRbSO2Ra、-NRaSO2NRaRb、-NRbC=NHNRaRb、-NRbC=ONRaRb-C=ONRaRbおよび-C=OORaからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R2は、Hであり;R3は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルNRaRb、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbSO2Raまたは-アルキルNRbSO2NRaRbであり;各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、-C=Oアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、-アルキルSH、-アルキルSアルキル、-アルキルSO2アルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=Oアルキル、-アルキルNアルキルC=Oアルキル、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル、-アルキルC=ONアルキル2、-アルキルC=OアルキルおよびR3aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;R3aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R3aは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-CONアルキル2、-C=Oアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、-アルキルSH、-アルキルSアルキル、-アルキルSO2アルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=Oアルキル、-アルキルNアルキルC=Oアルキル、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル、-アルキルC=ONアルキル2および-アルキルC=Oアルキルからなる群から選択される0、1、2または3置換基で置換されており;R4は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R4は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、-OR4a、-SR4a、-SOR4a、-SO2R4a、-NR4aR4b、-OC=OR4a、-C=OR4a、-C=OOR4a、-C=ONR4aR4b、-NR4bC=OR4a、-NR4bC=OOR4a、-NR4bSO2R4a、-NR4bC=ONR4aR4b、-NR4bSO2NR4aR4b、-アルキルSR4a、-アルキルSOR4a、-アルキルSO2R4a、-アルキルNR4aR4b、-アルキルOC=OR4a、-アルキルC=OR4a、-アルキルC=OOR4a、-アルキルC=ONR4aR4b、-アルキルNR4bC=OR4a、-アルキルNR4bC=OOR4a、-アルキルNR4bSO2R4a、-アルキルNR4bC=ONR4aR4b、-アルキルNR4bSO2NR4aR4b、NHC=OアルキルNHC=OOR4a、-NHC=OアルキルNR4aR4b、-CR4b=NOR4a、-CNR4aR4b=NOR4aおよび-CR4b=NOC=OアルキルNR4aR4bからなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R4aおよびR4bは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され;各R4aおよびR4bは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-C=Oアルキル、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R7は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり;各R7は、独立にハロ、-ORa、-OアルキルC=ONRaRb、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-C=ORa、-NRaRb、-NRbC=ORa、-NRbC=OORa、-NRbSO2Ra、-NRbSO2NRaRb、-NRbC=NHNRaRb、-NRbC=ONRaRb、-C=ONRaRb、-C=OORaおよびR7aからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R7aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R7aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキル-C=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R10は、アルキル、アルケニル、アルキニル、-C=ONRaRb、-C=OORa、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R10は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、-ORa、-OC=ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRa、-SO2ORa、-NRaRb、-NRbNRaRb、-NRbC=ORa、-NRbSO2Ra、-NRbC=OORa、-NRbC=ONRaRb、-NRbSO2NRaRb、-C=ORa、-C=ONRaRb、-C=OORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、-アルキルORa、-アルキルOC=ORa、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルSO2NRa、-アルキルSO2ORa、-アルキルNRaRb、-CH=NORa、-Cアルキル=NORa、-CH=NNRaRb、-Cアルキル=NNRaRb、-CH=NORaNRaRb、-Cアルキル=NORaNRaRb、-アルキルNRbNRaRb、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ONRaRb、-アルキルNRbSO2NRaRb、-アルキルNRbSO2Ra、-アルキルC=ORa、-アルキルC=OORa、-アルキルC=ONRaRbおよびR10aからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;R10aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R10aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキルC=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;RaおよびRbは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され;各RaおよびRbは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキル=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル-アルキルC=ONアルキル2およびRcからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;あるいは、RaおよびRbは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル-アルキルC=ONアルキル2およびRcからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換された複素環を形成しており;Rcは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各Rcは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキル-NHアルキル、-アルキル-Nアルキル2、-アルキル-NHC=ONH2、-アルキル-NHC=ONHアルキル、-アルキル-NHC=ONアルキル2、-アルキル-C=OOH、-アルキル-C=OOアルキル、-アルキル-C=ONH2、-アルキル-C=ONHアルキルおよび-アルキル-C=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されている。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHである式IVの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、R3がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Raまたは-アルキルNRaRbである式IVの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルであり、R4がアリールまたはヘテロアリールである式IVの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルであり、R4がフェニルである式IVの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式IVの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、R7がアルキルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式IVの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、R7がアルキルであり、Rがフェニルメチルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式IVの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、R3がC3アルキル、C4アルキル、C5アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、R7がアルキルであり、Rがフェニルメチルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式IVの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、R3がC3アルキル、C4アルキル、C5アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、R7がC1アルキル、C2アルキル、C3アルキル、C4アルキルまたはC5アルキルであり、Rがフェニルメチルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式IVの化合物を提供する。式IVの本発明の化合物の例には、2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾール-1-イル}ブタンアミド;および2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-[3-{2-[N-ヒドロキシエタンイミドイル]ピリジン-4-イル}メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾール-1-イル]-3-メチルペンタンアミド;または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせなどがあるが、これらに限定されるものではない。第5の実施形態において本発明は、下記式Vの化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。式中、Xは、O、SまたはNHであり;Yは、O、SまたはNHであり;Rは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり;各Rは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R1は、ORa、-OSO2Ra、-OSO3Ra、-OPO3Ra、-OC=OCHR1aNRaRbまたは-OC=OCHR1aNHCOORaであり;R1aは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり;各R1aは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-C=ORa、-NRaRb、-NRbC=ORa、-NRbC=OORa、-NRbSO2Ra、-NRaSO2NRaRb、-NRbC=NHNRaRb、-NRbC=ONRaRb-C=ONRaRbおよび-C=OORaからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R2は、Hであり;R3は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルNRaRb、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbSO2Raまたは-アルキルNRbSO2NRaRbであり;各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、-C=Oアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、-アルキルSH、-アルキルSアルキル、-アルキルSO2アルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=Oアルキル、-アルキルNアルキルC=Oアルキル、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル、-アルキルC=ONアルキル2、-アルキルC=OアルキルおよびR3aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;R3aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R3aは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-CONアルキル2、-C=Oアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、-アルキルSH、-アルキルSアルキル、-アルキルSO2アルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=Oアルキル、-アルキルNアルキルC=Oアルキル、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル、-アルキルC=ONアルキル2および-アルキルC=Oアルキルからなる群から選択される0、1、2または3置換基で置換されており;R4は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R4は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、-OR4a、-SR4a、-SOR4a、-SO2R4a、-NR4aR4b、-OC=OR4a、-C=OR4a、-C=OOR4a、-C=ONR4aR4b、-NR4bC=OR4a、-NR4bC=OOR4a、-NR4bSO2R4a、-NR4bC=ONR4aR4b、-NR4bSO2NR4aR4b、-アルキルSR4a、-アルキルSOR4a、-アルキルSO2R4a、-アルキルNR4aR4b、-アルキルOC=OR4a、-アルキルC=OR4a、-アルキルC=OOR4a、-アルキルC=ONR4aR4b、-アルキルNR4bC=OR4a、-アルキルNR4bC=OOR4a、-アルキルNR4bSO2R4a、-アルキルNR4bC=ONR4aR4b、-アルキルNR4bSO2NR4aR4b、NHC=OアルキルNHC=OOR4a、-NHC=OアルキルNR4aR4b、-CR4b=NOR4a、-CNR4aR4b=NOR4aおよび-CR4b=NOC=OアルキルNR4aR4bからなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R4aおよびR4bは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され;各R4aおよびR4bは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-C=Oアルキル、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R7は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり;各R7は、独立にハロ、-ORa、-OアルキルC=ONRaRb、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-C=ORa、-NRaRb、-NRbC=ORa、-NRbC=OORa、-NRbSO2Ra、-NRbSO2NRaRb、-NRbC=NHNRaRb、-NRbC=ONRaRb、-C=ONRaRb、-C=OORaおよびR7aからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R7aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R7aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキル-C=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R11は、アルキル、アルケニル、アルキニル、-C=ONRaRb、-C=OORa、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R11は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、-ORa、-OC=ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRa、-SO2ORa、-NRaRb、-NRbNRaRb、-NRbC=ORa、-NRbSO2Ra、-NRbC=OORa、-NRbC=ONRaRb、-NRbSO2NRaRb、-C=ORa、-C=ONRaRb、-C=OORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、-アルキルORa、-アルキルOC=ORa、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルSO2NRa、-アルキルSO2ORa、-アルキルNRaRb、-CH=NORa、-Cアルキル=NORa、-CH=NNRaRb、-Cアルキル=NNRaRb、-CH=NORaNRaRb、-Cアルキル=NORaNRaRb、-アルキルNRbNRaRb、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ONRaRb、-アルキルNRbSO2NRaRb、-アルキルNRbSO2Ra、-アルキルC=ORa、-アルキルC=OORa、-アルキルC=ONRaRbおよびR11aからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;R11aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R11aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキルC=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;RaおよびRbは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され;各RaおよびRbは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキル=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル-アルキルC=ONアルキル2およびRcからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;あるいは、RaおよびRbは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル-アルキルC=ONアルキル2およびRcからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換された複素環を形成しており;Rcは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各Rcは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキル-NHアルキル、-アルキル-Nアルキル2、-アルキル-NHC=ONH2、-アルキル-NHC=ONHアルキル、-アルキル-NHC=ONアルキル2、-アルキル-C=OOH、-アルキル-C=OOアルキル、-アルキル-C=ONH2、-アルキル-C=ONHアルキルおよび-アルキル-C=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;nは、1または2である。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHである式Vの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、YがOであり、R3がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Raまたは-アルキルNRaRbである式Vの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、YがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルであり、R4がアリールまたはヘテロアリールである式Vの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、YがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルであり、R4がフェニルである式Vの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、YがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式Vの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、YがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、R7がアルキルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式Vの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、YがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、R7がアルキルであり、Rがフェニルメチルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式Vの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、YがOであり、R3がC3アルキル、C4アルキル、C5アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、R7がアルキルであり、Rがフェニルメチルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式Vの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、YがOであり、R3がC3アルキル、C4アルキル、C5アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、R7がC1アルキル、C2アルキル、C3アルキル、C4アルキルまたはC5アルキルであり、Rがフェニルメチルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式Vの化合物を提供する。式Vの本発明の化合物の例には、2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-3-{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-[3-3-ニトロベンジル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-[2,4-ジオキソ-3-2-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[3-メチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-2-[3-1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルブタンアミド;2-3-ベンジル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アセトアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-[2,4-ジオキソ-3-4-ピリジニルメチル-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-[3-{2-[ジメチルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル[4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-[2,4-ジオキソ-3-2-ピリジニルメチル-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[6-メチル-2-ピリジニルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-2-3-ベンジル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルブタンアミド;2S-2-[3-3-アセチルベンジル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{IS,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-2-3-{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-2-3-{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-{3-[2-シアノ-4-ピリジニルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-2-{3-[2-アセチル-4-ピリジニルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルブタンアミド;2S-2-{3-[3-アジドメチルベンジル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-{E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルブタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-[2,4-ジオキソ-3-4-ピリジニルメチル-1-イミダゾリジニル]-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-[2,4-ジオキソ-3-3-ピリジニルメチル-1-イミダゾリジニル]-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-2-3-{[2-アセチルアミノ-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-2-3-{[2-アセチルアミノ-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルペンタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-[2,4-ジオキソ-3-2-ピラジニルメチル-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド;2S-2-3-{[2-アセチルアミノ-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-3-{3-[メチルアミノメチル]ベンジル}-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニルブタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-[3-3-ニトロベンジル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]ペンタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-[2,4-ジオキソ-3-4-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド;2S,3S-2-{3-[6-アミノ-2-キノリニルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-2-{3-[2-アセチル-4-ピリジニルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-2-3-{[2-アセチルアミノ-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチルペンタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[3-メチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[3-メチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-[2,4-ジオキソ-3-2-ピリジニルメチル-1-イミダゾリジニル]-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-[2,4-ジオキソ-3-4-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-2-[2,4-ジオキソ-3-4-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-2-[2,4-ジオキソ-3-4-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]-3-メチルペンタンアミド;2S-2-[3-3-アミノベンジル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-3-{3-[N-ヒドロキシエタンイミドイル]ベンジル}-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタンアミド;2S-2-{3-[3-アミノメチルベンジル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[14-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルブタンアミド;2S,3S-2-[3-3-アミノベンジル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-[3-{2-[N-ヒドロキシエタンイミドイル]-4-ピリジニル}メチル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルペンタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2,4-ジオキソ-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-3-{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタンアミド;2S-2-3-ベンジル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-[2,4-ジオキソ-3-2-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-3-[1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;[3-1S-1-{[1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピルアミノ]カルボニル}-2-メチルプロピル-2,5-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]酢酸エチル;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[3-メチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-{3-[6-メトキシ-2-キノリニルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-[2,4-ジオキソ-3-4-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[6-ニトロ-2-キノリニルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-2-{3-[6-アミノ-2-キノリニルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチルブタンアミド;2S-2-3-{[2-アセチルアミノ-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチルブタンアミド;2S,3S-2-3-{[2-アセチルアミノ-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-2-{3-[6-アミノ-2-キノリニルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-[2,4-ジオキソ-3-4-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-1S,2R-1-ベンジル-3-{シクロペンチルメチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}-2-ヒドロキシプロピル-2-3-{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-3-{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-メトキシフェニルスルホニル]ネオペンチルアミノ]プロピル}-2-3-{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルペンタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-{3-[2-イソプロピルアミノ-2-オキソエチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-{3-[2-イソブチルアミノ-2-オキソエチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[2-4-モルホリニル-2-オキソエチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-{3-[2-ジメチルアミノ-2-オキソエチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-2-[3-2-アニリノ-2-オキソエチル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-2-{3-[2-エチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[4-アミノフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-{3-[2-エチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-{3-[2-エチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-ヒドロキシフェニルスルホニル[イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-3-{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-2-3-{[3-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-2-3-{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[4-アミノフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-3-{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-3-ベンジル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-[3-3-メチルベンジル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-[3-2-シアノベンジル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-[3-3-ニトロベンジル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-{2,4-ジオキソ-3-[3-トリフルオロメトキシベンジル]-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-{2,4-ジオキソ-3-[4-トリフルオロメトキシベンジル]-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-[3-4-メチルベンジル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-[3-4-ニトロベンジル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-[2,4-ジオキソ-3-2-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-[3-[1,1′-ビフェニル]-4-イルメチル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-[3-4-ベンゾイルベンジル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-[3-1-ナフチルメチル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-[3-2-ナフチルメチル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-[2,4-ジオキソ-3-4-ビニルベンジル-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-[3-4-メチル-3-ニトロベンジル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-[3-2-ニトロベンジル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-[3-2-メチル-3-ニトロベンジル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-{2,4-ジオキソ-3-[4-1,2,3-チアジアゾール-4-イルベンジル]-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-[2,4-ジオキソ-3-3-ピリジニルメチル-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-[2,4-ジオキソ-3-2-ピリジニルメチル-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-[2,4-ジオキソ-3-4-ピリジニルメチル-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-[3-2-メトキシ-5-ニトロベンジル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-[3-2-フルオロ-6-ニトロベンジル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-[3-3-メチル-4-ニトロベンジル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-{3-[3-メトキシメチルベンジル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシ-3-メチルフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-[3-3-ブロモベンジル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド;2S-2-[3-3-アセチルベンジル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-{2,4-ジオキソ-3-[3-2-ピラジニルベンジル]-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-{2,4-ジオキソ-3-[3-2-チエニルベンジル]-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[5-ニトロ-3-チエニルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシ-3-メチルフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-2-{3-[6-クロロ-1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-[3-1,3-ベンゾチアゾール-2-イルメチル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシ-3-メチルフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[6-ニトロ-1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[3-メチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-2-[3-1,3-ベンゾジオキソール-5-イルメチル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシ-3-メチルフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシ-3-メチルフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-2-[2,4-ジオキソ-3-2-ピリジニルメチル-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシ-3-メチルフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[6-メチル-2-ピリジニルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシ-3-メチルフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[4-メチル-3-ピリジニルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;2S-2-3-{[2-アセチルアミノ-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシ-3-メチルフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-2-3-[2-シアノ-4-ピリジニルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S-2-{3-[2-アセチル-4-ピリジニルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシ-3-メチルフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-{3-[3-ヒドロキシメチルベンジル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド;2S,3S-2-3-{[2-アセチルアミノ-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-{3-[6-アミノ-2-キノリニルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-[2,4-ジオキソ-3-4-キノリニルメチル-1-イミダゾリジニル]-3-メチルペンタンアミド;および2S-N-{1S,2R-3-[{[4-E-{[3-アミノプロパノイルオキシ]イミノ}メチルフェニル]スルホニル}シクロペンチルメチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド;または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせなどがあるが、これらに限定されるものではない。第6の実施形態において本発明は、下記式VIの化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。式中、Xは、O、SまたはNHであり;Rは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり;各Rは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R1はHであり、R2はORa、-OSO2Ra、-OSO3Ra、-OPO3Ra、-OC=OCHR1aNRaRbまたは-OC=OCHR1aNHCOORaであり;またはR1は、ORa、-OSO2Ra、-OSO3Ra、-OPO3Ra、-OC=OCHR1aNRaRbまたは-OC=OCHR1aNHCOORaであり;R1aは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり;各R1aは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-C=ORa、-NRaRb、-NRbC=ORa、-NRbC=OORa、-NRbSO2Ra、-NRaSO2NRaRb、-NRbC=NHNRaRb、-NRbC=ONRaRb-C=ONRaRbおよび-C=OORaからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R2は、Hであり;R3は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルNRaRb、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbSO2Raまたは-アルキルNRbSO2NRaRbであり;各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、-C=Oアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、-アルキルSH、-アルキルSアルキル、-アルキルSO2アルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=Oアルキル、-アルキルNアルキルC=Oアルキル、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル、-アルキルC=ONアルキル2、-アルキルC=OアルキルおよびR3aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;R3aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R3aは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-CONアルキル2、-C=Oアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、-アルキルSH、-アルキルSアルキル、-アルキルSO2アルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=Oアルキル、-アルキルNアルキルC=Oアルキル、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル、-アルキルC=ONアルキル2および-アルキルC=Oアルキルからなる群から選択される0、1、2または3置換基で置換されており;R4は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R4は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、-OR4a、-SR4a、-SOR4a、-SO2R4a、-NR4aR4b、-OC=OR4a、-C=OR4a、-C=OOR4a、-C=ONR4aR4b、-NR4bC=OR4a、-NR4bC=OOR4a、-NR4bSO2R4a、-NR4bC=ONR4aR4b、-NR4bSO2NR4aR4b、-アルキルSR4a、-アルキルSOR4a、-アルキルSO2R4a、-アルキルNR4aR4b、-アルキルOC=OR4a、-アルキルC=OR4a、-アルキルC=OOR4a、-アルキルC=ONR4aR4b、-アルキルNR4bC=OR4a、-アルキルNR4bC=OOR4a、-アルキルNR4bSO2R4a、-アルキルNR4bC=ONR4aR4b、-アルキルNR4bSO2NR4aR4b、NHC=OアルキルNHC=OOR4a、-NHC=OアルキルNR4aR4b、-CR4b=NOR4a、-CNR4aR4b=NOR4aおよび-CR4b=NOC=OアルキルNR4aR4bからなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R4aおよびR4bは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され;各R4aおよびR4bは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-C=Oアルキル、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R7は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり;各R7は、独立にハロ、-ORa、-OアルキルC=ONRaRb、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-C=ORa、-NRaRb、-NRbC=ORa、-NRbC=OORa、-NRbSO2Ra、-NRbSO2NRaRb、-NRbC=NHNRaRb、-NRbC=ONRaRb、-C=ONRaRb、-C=OORaおよびR7aからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R7aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R7aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキル-C=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R12は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり;各R12は、独立にヒドロキシ、アルコキシシアノ、ニトロおよびハロからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R13は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R13は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、-ORa、-OC=ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRa、-SO2ORa、-NRaRb、-NRbNRaRb、-NRbC=ORa、-NRbSO2Ra、-NRbC=OORa、-NRbC=ONRaRb、-NRbSO2NRaRb、-C=ORa、-C=ONRaRb、-C=OORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、-アルキルORa、-アルキルOC=ORa、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルSO2NRa、-アルキルSO2ORa、-アルキルNRaRb、-CH=NORa、-Cアルキル=NORa、-CH=NNRaRb、-Cアルキル=NNRaRb、-CH=NORaNRaRb、-Cアルキル=NORaNRaRb、-アルキルNRbNRaRb、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ONRaRb、-アルキルNRbSO2NRaRb、-アルキルNRbSO2Ra、-アルキルC=ORa、-アルキルC=OORa、-アルキルC=ONRaRbおよびR13aからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;R13aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R13aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキルC=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;RaおよびRbは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され;各RaおよびRbは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキル=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル-アルキルC=ONアルキル2およびRcからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;あるいは、RaおよびRbは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル-アルキルC=ONアルキル2およびRcからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換された複素環を形成しており;Rcは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各Rcは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキル-NHアルキル、-アルキル-Nアルキル2、-アルキル-NHC=ONH2、-アルキル-NHC=ONHアルキル、-アルキル-NHC=ONアルキル2、-アルキル-C=OOH、-アルキル-C=OOアルキル、-アルキル-C=ONH2、-アルキル-C=ONHアルキルおよび-アルキル-C=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されている。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHである式VIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、R3がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Raまたは-アルキルNRaRbである式VIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルであり、R4がアリールまたはヘテロアリールである式VIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がフェニルである式VIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、R7がアルキルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式VIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、R7がアルキルであり、R12がアルキルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式VIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、R7がアルキルであり、R12がアルキルであり、Rがフェニルメチルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式VIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、R3がC3アルキル、C4アルキル、C5アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、R7がアルキルであり、R12メチルまたはエチルであり、Rがフェニルメチルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式VIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、R3がC3アルキル、C4アルキル、C5アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、R7がC1アルキル、C2アルキル、C3アルキル、C4アルキルまたはC5アルキルであり、R12がメチルまたはエチルであり、Rがフェニルメチルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式VIの化合物を提供する。式VIの本発明の化合物の例には、2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[14-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-[メチル2-ピリジニルメチルアミノ]カルボニル}アミノペンタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-{[[2-イソプロピル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]メチルアミノ]カルボニル}アミノ-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{[メチル2-ピリジニルメチルアミノ]カルボニル}アミノブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-[{メチル[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]アミノ}カルボニルアミノ]ブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-{[{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}メチルアミノ]カルボニル}アミノ-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-[{エチル[2-イソプロピル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]アミノ}カルボニルアミノ]プロパンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-2-{[[2-イソプロピル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]メチルアミノ]カルボニル}アミノ-3-メチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-2-{[[2-イソプロピル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]メチルアミノ]カルボニル}アミノ-3-メチルブタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{[メチル2-ピリジニルメチルアミノ]カルボニル}アミノペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{[メチル2-ピリジニルメチルアミノ]カルボニル}アミノペンタンアミド;2S,3R-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-tert-ブトキシ-2-{[{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}メチルアミノ]カルボニル}アミノブタンアミド;2S,3R-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-tert-ブトキシ-2-{[{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}メチルアミノ]カルボニル}アミノブタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-2-{[{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}メチルアミノ]カルボニル}アミノ-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-2-{[{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}メチルアミノ]カルボニル}アミノ-3-メチルペンタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-[{メチル[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]アミノ}カルボニルアミノ]ブタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-[{メチル[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]アミノ}カルボニルアミノ]ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-[{メチル[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]アミノ}カルボニルアミノ]ペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-tert-ブトキシ-2-[{メチル[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]アミノ}カルボニルアミノ]ブタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-tert-ブトキシ-2-[{メチル[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]アミノ}カルボニルアミノ]ブタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{[メチル3-ニトロベンジルアミノ]カルボニル}アミノペンタンアミド;メチル4-5S,8S,9R-8-ベンジル-9-ヒドロキシ-11-{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニル-2,13-ジメチル-5-[1S-1-メチルプロピル]-3,6-ジオキソ-2,4,7,11-テトラアザテトラデク-1-イル}-1,3-チアゾール-2-イルカーバメート;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-2-{[{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}メチルアミノ]カルボニル}アミノ-3-メチルブタンアミド;2S,3S-2-{[{[2-アセチルアミノ-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}メチルアミノ]カルボニル}アミノ-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{[メチル3-ピリジニルメチルアミノ]カルボニル}アミノペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{[メチル4-ピリジニルメチルアミノ]カルボニル}アミノペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-[{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}メチルアミノ]カルボニル}アミノ-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-2-{[{[6-メトキシメチル-2-ピリジニル]メチル}メチルアミノ]カルボニル}アミノ-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-{[[2-イソプロピル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]メチルアミノ]カルボニル}アミノ-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-2-{[[2-イソプロピル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]メチルアミノ]カルボニル}アミノ-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-2-{[{6-[Z-アミノヒドロキシイミノメチル]-2-ピリジニル}メチルメチルアミノ]カルボニル}アミノ-N-1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチルペンタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-2-{[{[6-メトキシメチル-2-ピリジニル]メチル}メチルアミノ]カルボニル}アミノ-3,3-ジメチルブタンアミド;2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-2-{[{[6-tert-ブトキシメチル-2-ピリジニル]メチル}メチルアミノ]カルボニル}アミノ-3,3-ジメチルブタンアミド;2S,3R-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-ヒドロキシ-2-{[{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}メチルアミノ]カルボニル}アミノブタンアミド;2S,3R-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-ヒドロキシ-2-{[{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}メチルアミノ]カルボニル}アミノブタンアミド;2S,3S-2-{[3-アミノベンジルメチルアミノ]カルボニル}アミノ-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルペンタンアミド;2S,3R-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-ヒドロキシ-2-[{メチル[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]アミノ}カルボニルアミノ]ブタンアミド;2S,3R-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-ヒドロキシ-2-[{メチル[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]アミノ}カルボニルアミノ]ブタンアミド;2S,3S-2-{[{[2-アミノメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}メチルアミノ]カルボニル}アミノ-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-2-{[{[2-アミノメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}メチルアミノ]カルボニル}アミノ-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-2-{[{[2-アミノメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}メチルアミノ]カルボニル}アミノ-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-2-{[{2-[1S-1-アミノエチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチルメチルアミノ]カルボニル}アミノ-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-2-{[{2-[1R-1-アミノエチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチルメチルアミノ]カルボニル}アミノ-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチルペンタンアミド;2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-2-{[{6-[N-ヒドロキシエタンイミドイル]-2-ピリジニル}メチルメチルアミノ]カルボニル}アミノ-3-メチルペンタンアミド;および2S,3S-2-{[{2-[1S-1-アセチルアミノエチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチルメチルアミノ]カルボニル}アミノ-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチルペンタンアミド;または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせなどがあるが、これらに限定されるものではない。第7の実施形態において本発明は、下記式VIIの化合物または製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを提供する。式中、Aは、R5CO-、R6SO2-、であり;Xは、O、SまたはNHであり;Yは、O、SまたはNHであり;Rは、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルであり;各Rは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ホルミル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R1は、ORa、-OSO2Ra、-OSO3Ra、-OPO3Ra、-OC=OCHR1aNRaRbまたは-OC=OCHR1aNHCOORaであり;R1aは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールアルキルであり;各R1aは、独立にハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-C=ORa、-NRaRb、-NRbC=ORa、-NRbC=OORa、-NRbSO2Ra、-NRaSO2NRaRb、-NRbC=NHNRaRb、-NRbC=ONRaRb-C=ONRaRbおよび-C=OORaからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R2は、Hであり;R3は、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アリール、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルNRaRb、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbSO2Raまたは-アルキルNRbSO2NRaRbであり;各シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、前記シクロアルキルアルキルのシクロアルキル、前記シクロアルケニルアルキルのシクロアルケニル部分、前記複素環アルキルの複素環部分、前記ヘテロアリールアルキルのヘテロアリール部分、前記アリールアルキルのアリール部分はそれぞれ独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、-C=Oアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、-アルキルSH、-アルキルSアルキル、-アルキルSO2アルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=Oアルキル、-アルキルNアルキルC=Oアルキル、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル、-アルキルC=ONアルキル2、-アルキルC=OアルキルおよびR3aからなる群から選択される0、1、2もしくは3個の置換基で置換されており;R3aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R3aは独立に、独立にハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシル、アルコキシ、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-CONアルキル2、-C=Oアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、-アルキルSH、-アルキルSアルキル、-アルキルSO2アルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=Oアルキル、-アルキルNアルキルC=Oアルキル、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル、-アルキルC=ONアルキル2および-アルキルC=Oアルキルからなる群から選択される0、1、2または3置換基で置換されており;R4は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R4は、独立にハロ、アルキル、オキソ、アルケニル、アルキニル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロアルキル、-OR4a、-SR4a、-SOR4a、-SO2R4a、-NR4aR4b、-OC=OR4a、-C=OR4a、-C=OOR4a、-C=ONR4aR4b、-NR4bC=OR4a、-NR4bC=OOR4a、-NR4bSO2R4a、-NR4bC=ONR4aR4b、-NR4bSO2NR4aR4b、-アルキルSR4a、-アルキルSOR4a、-アルキルSO2R4a、-アルキルNR4aR4b、-アルキルOC=OR4a、-アルキルC=OR4a、-アルキルC=OOR4a、-アルキルC=ONR4aR4b、-アルキルNR4bC=OR4a、-アルキルNR4bC=OOR4a、-アルキルNR4bSO2R4a、-アルキルNR4bC=ONR4aR4b、-アルキルNR4bSO2NR4aR4b、NHC=OアルキルNHC=OOR4a、-NHC=OアルキルNR4aR4b、-CR4b=NOR4a、-CNR4aR4b=NOR4aおよび-CR4b=NOC=OアルキルNR4aR4bからなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R4aおよびR4bは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、複素環、複素環アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアルキルからなる群から選択され;各R4aおよびR4bは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、ニトロ、シアノ、ホルミル、オキソ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-C=Oアルキル、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、シアノアルキル、ニトロアルキル、ホルミルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R5は、アルキル、ハロアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、-OアルキルSO2アルキル、-O-複素環、-アルキル-O-アリールまたは-O-アルキル-ヘテロアリールであり;-O-複素環、-アルキル-O-アリールもしくは-O-アルキル-ヘテロアリールの複素環部分、アリール部分およびヘテロアリール部分は独立に、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキル=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキルC=ONアルキル2からなる群から独立に選択される0、1、2または3置換基で置換されており;R6は、アリールまたはヘテロアリールであり;各R6は、-CH=NOH、-Cアルキル=NOH、-CH=NOアルキル、-Cアルキル=NOアルキル、-CH=NOアリールアルキルおよび-Cアルキル=NOアリールアルキルからなる群から選択される0もしくは1個の置換基で置換されており;R7は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリールまたはヘテロアリールであり;各R7は、独立にハロ、-ORa、-OアルキルC=ONRaRb、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-C=ORa、-NRaRb、-NRbC=ORa、-NRbC=OORa、-NRbSO2Ra、-NRbSO2NRaRb、-NRbC=NHNRaRb、-NRbC=ONRaRb、-C=ONRaRb、-C=OORaおよびR7aからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R7aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R7aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキル-C=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R8は、-C=OOR8aまたは-C=OアルキルNR8aR8bであり;R8aおよびR8bは各場合で独立に、アルキル、アリールアルキルおよびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され;各R8aおよびR8bは独立に、独立にアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノ、ホルミル、ハロ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキルアミノアルキルおよびホルミルアルキルからなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R9は、アルキル、アルケニル、アルキニル、-C=ONRaRb、-C=OORa、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R9は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、-ORa、-OC=ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRa、-SO2ORa、-NRaRb、-NRbNRaRb、-NRbRbC=ORa、-NRbSO2Ra、-NRbC=OORa、-NRbC=ONRaRb、-NRbSO2NRaRb、-C=ORa、-C=ONRaRb、-C=OORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、-アルキルORa、-アルキルOC=ORa、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルSO2NRa、-アルキルSO2ORa、-アルキルNRaRb、-CH=NORa、-Cアルキル=NORa、-CH=NNRaRb、-Cアルキル=NNRaRb、-CH=NORaNRaRb、-Cアルキル=NORaNRaRb、-アルキルNRbNRaRb、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ONRaRb、-アルキルNRbSO2NRaRb、-アルキルNRbSO2Ra、-アルキルC=ORa、-アルキルC=OORa、-アルキルC=ONRaRbおよびR9aからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;R9aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R9aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキルC=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R10は、アルキル、アルケニル、アルキニル、-C=ONRaRb、-C=OORa、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R10は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、-ORa、-OC=ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRa、-SO2ORa、-NRaRb、-NRbNRaRb、-NRbC=ORa、-NRbSO2Ra、-NRbC=OORa、-NRbC=ONRaRb、-NRbSO2NRaRb、-C=ORa、-C=ONRaRb、-C=OORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、-アルキルORa、-アルキルOC=ORa、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルSO2NRa、-アルキルSO2ORa、-アルキルNRaRb、-CH=NORa、-Cアルキル=NORa、-CH=NNRaRb、-Cアルキル=NNRaRb、-CH=NORaNRaRb、-Cアルキル=NORaNRaRb、-アルキルNRbNRaRb、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ONRaRb、-アルキルNRbSO2NRaRb、-アルキルNRbSO2Ra、-アルキルC=ORa、-アルキルC=OORa、-アルキルC=ONRaRbおよびR10aからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;R10aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R10aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキルC=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R11は、アルキル、アルケニル、アルキニル、-C=ONRaRb、-C=OORa、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R11は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、-ORa、-OC=ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRa、-SO2ORa、-NRaRb、-NRbNRaRb、-NRbC=ORa、-NRbSO2Ra、-NRbC=OORa、-NRbC=ONRaRb、-NRbSO2NRaRb、-C=ORa、-C=ONRaRb、-C=OORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、-アルキルORa、-アルキルOC=ORa、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルSO2NRa、-アルキルSO2ORa、-アルキルNRaRb、-CH=NORa、-Cアルキル=NORa、-CH=NNRaRb、-Cアルキル=NNRaRb、-CH=NORaNRaRb、-Cアルキル=NORaNRaRb、-アルキルNRbNRaRb、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ONRaRb、-アルキルNRbSO2NRaRb、-アルキルNRbSO2Ra、-アルキルC=ORa、-アルキルC=OORa、-アルキルC=ONRaRbおよびR11aからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;R11aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R11aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキルC=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;R12は、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキルまたはシクロアルケニルアルキルであり;各R12は、独立にヒドロキシ、アルコキシシアノ、ニトロおよびハロからなる群から選択される0、1もしくは2個の置換基で置換されており;R13は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各R13は、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、-ORa、-OC=ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO2NRa、-SO2ORa、-NRaRb、-NRbNRaRb、-NRbC=ORa、-NRbSO2Ra、-NRbC=OORa、-NRbC=ONRaRb、-NRbSO2NRaRb、-C=ORa、-C=ONRaRb、-C=OORa、アジドアルキル、ハロアルキル、ニトロアルキル、シアノアルキル、-アルキルORa、-アルキルOC=ORa、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Ra、-アルキルSO2NRa、-アルキルSO2ORa、-アルキルNRaRb、-CH=NORa、-Cアルキル=NORa、-CH=NNRaRb、-Cアルキル=NNRaRb、-CH=NORaNRaRb、-Cアルキル=NORaNRaRb、-アルキルNRbNRaRb、-アルキルNRbC=ORa、-アルキルNRbC=OORa、-アルキルNRbC=ONRaRb、-アルキルNRbSO2NRaRb、-アルキルNRbSO2Ra、-アルキルC=ORa、-アルキルC=OORa、-アルキルC=ONRaRbおよびR13aからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;R13aは、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールまたはヘテロアリールであり;各R13aは、独立にシアノ、ハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキルおよび-アルキルC=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;RaおよびRbは各場合で独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたは複素環からなる群から選択され;各RaおよびRbは各場合で独立に、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキル=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル-アルキルC=ONアルキル2およびRcからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;あるいは、RaおよびRbは、これらが結合している窒素原子とともに、独立にアルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ホルミル、ニトロ、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、シアノアルキル、ホルミルアルキル、ニトロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキルNHアルキル、-アルキルNアルキル2、-アルキルNHC=ONH2、-アルキルNHC=ONHアルキル、-アルキルNHC=ONアルキル2、-アルキルC=OOH、-アルキルC=OOアルキル、-アルキルC=ONH2、-アルキルC=ONHアルキル-アルキルC=ONアルキル2およびRcからなる群から選択される0、1、2または3個の置換基で置換された複素環を形成しており;Rcは、アリール、ヘテロアリールまたは複素環であり;各Rcは独立に、独立にハロ、ニトロ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシ、アルコキシ、-NH2、-NHアルキル、-Nアルキル2、-SH、-Sアルキル、-SO2アルキル、-NHC=Oアルキル、-NアルキルC=Oアルキル、-NHC=ONH2、-NHC=ONHアルキル、-NHC=ONアルキル2、-C=OOH、-C=OOアルキル、-C=ONH2、-C=ONHアルキル、-C=ONアルキル2、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルNH2、-アルキル-NHアルキル、-アルキル-Nアルキル2、-アルキル-NHC=ONH2、-アルキル-NHC=ONHアルキル、-アルキル-NHC=ONアルキル2、-アルキル-C=OOH、-アルキル-C=OOアルキル、-アルキル-C=ONH2、-アルキル-C=ONHアルキルおよび-アルキル-C=ONアルキル2からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;nは、1または2である。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHである式VIIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、YがOである式VIIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、YがOであり、R3がアルキル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルキル、複素環アルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、-アルキルSRa、-アルキルSORa、-アルキルSO2Raまたは-アルキルNRaRbである式VIIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、YがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がアリールまたはヘテロアリールである式VIIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、YがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がフェニルである式VIIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、YがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式VIIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、YがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、Rがフェニルメチルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式VIIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、XがOであり、YがOであり、R3がアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、Rがフェニルメチルであり、R7がアルキルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式VIIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、R3がC3アルキル、C4アルキル、C5アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、Rがフェニルメチルであり、R7がアルキルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式VIIの化合物を提供する。例えば本発明は、R1がOHであり、R2がHであり、R3がC3アルキル、C4アルキル、C5アルキル、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチルまたはシクロペンチルメチルであり、R4がハロ、-OR4a、-NR4aR4bおよび-CR4b=NOR4aからなる群から選択される0、1、2、3もしくは4個の置換基で置換されたフェニルであり、Rがフェニルメチルであり、R7がC1アルキル、C2アルキル、C3アルキル、C4アルキルまたはC5アルキルであり;R4aおよびR4bが独立に水素およびアルキルからなる群から選択される式VIIの化合物を提供する。第8の実施形態において本発明は、治療上有効量の式I、II、III、IV、V、VIもしくはVIIの化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせおよび製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。第9の実施形態において本発明は、治療上有効量の式I、II、III、IV、V、VIもしくはVIIの化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、1、2、3、5もしくは6種類の第2のHIVプロテアーゼ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。例えば本発明は、治療上有効量の式I、II、III、IV、V、VIもしくはVIIの化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、リトナビル、ロピナビル、サクイナビル、アンプレナビル、ホスアンプレナビル、ネルフィナビル、チプラナビル、インジナビル、アタザナビル、TMC-126、TMC-114、モゼナビルmozenavirDMP-450、JE-2147AG1776、L-756423、RO0334649、KNI-272、DPC-681、DPC-684およびGW640385Xからなる群から選択される1、2、3、4、5もしくは6種類の第2のHIVプロテアーゼ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。第10の実施形態において本発明は、治療上有効量の式I、II、III、IV、V、VIもしくはVIIの化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、1、2、3、4、5もしくは6種類のHIV逆転写酵素阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。例えば本発明は、治療上有効量の式I、II、III、IV、V、VIもしくはVIIの化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、ラミブジン、スタブジン、ジドブジン、アバカビル、ザルシタビン、ジダノシン、テノフォビル、エムトリシタビン、アムドクソビルamdoxovir、エルブシタビンelvucitabine、アロブジン、MIV-210、ラシビール±-FTC、D-D4FCレバーセット、DPC-817、SPD754、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンツ、カプラビリン、エミビリン、カラノライドA、GW5634、BMS-56190DPC-083、DPC-961、MIV-150、TMC-120およびTMC-125からなる群から選択される1、2、3、4、5もしくは6種類のHIV逆転写酵素阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。第11の実施形態において本発明は、治療上有効量の式I、II、III、IV、V、VIもしくはVIIの化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、1、2、3、4、5もしくは6種類のHIV侵入/融合阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。例えば本発明は、治療上有効量の式I、II、III、IV、V、VIもしくはVIIの化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、エンフュービルタイドT-20、T-1249、PRO2000、PRO542、PRO140、AMD-3100、BMS-806、FP21399、GW873140、シェリングCSCH-C、シェリングDSCH-D、TNX-355およびUK-427857からなる群から選択される1、2、3、4、5もしくは6種類のHIV侵入/融合阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。第12の実施形態において本発明は、治療上有効量の式I、II、III、IV、V、VIもしくはVIIの化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、1、2、3、4、5もしくは6種類のHIVインテグラーゼ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。例えば本発明は、治療上有効量の式I、II、III、IV、V、VIもしくはVIIの化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、S-1360、ジンテビルzintevirAR-177、L-870812およびL-870810からなる群から選択される1、2、3もしくは4種類のHIVインテグラーゼ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。第13の実施形態において本発明は、治療上有効量の式I、II、III、IV、V、VIもしくはVIIの化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、1、2、3、4、5もしくは6種類のHIV出芽/成熟阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。例えば本発明は、治療上有効量の式I、II、III、IV、V、VIもしくはVIIの化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、PA-457および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。第14の実施形態において本発明は、治療上有効量の式I、II、III、IV、V、VIもしくはVIIの化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、1、2もしくは3種類の第2のHIVプロテアーゼ阻害薬、1、2もしくは3種類のHIV逆転写酵素阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。例えば本発明は、治療上有効量の式I、II、III、IV、V、VIもしくはVIIの化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、リトナビル、ロピナビル、サクイナビル、アンプレナビル、ホスアンプレナビル、ネルフィナビル、チプラナビル、インジナビル、アタザナビル、TMC-126、TMC-114、モゼナビルDMP-450、JE-2147AG1776、L-756423、RO0334649、KNI-272、DPC-681、DPC-684およびGW640385Xからなる群から選択される1、2もしくは3種類の第2のHIVプロテアーゼ阻害薬、ラミブジン、スタブジン、ジドブジン、アバカビル、ザルシタビン、ジダノシン、テノフォビル、エムトリシタビン、アムドクソビル、エルブシタビン、アロブジン、MIV-210、ラシビール±-FTC、D-D4FCレバーセット、DPC-817、SPD754、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンツ、カプラビリン、エミビリン、カラノライドA、GW5634、BMS-56190DPC-083、DPC-961、MIV-150、TMC-120およびTMC-125からなる群から選択される1、2もしくは3種類のHIV逆転写酵素阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。第15の実施形態において本発明は、治療上有効量の式I、II、III、IV、V、VIもしくはVIIの化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、1、2もしくは3種類の第2のHIVプロテアーゼ阻害薬、1、2もしくは3種類のHIV侵入/融合阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。例えば本発明は、治療上有効量の式I、II、III、IV、V、VIもしくはVIIの化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、リトナビル、ロピナビル、サクイナビル、アンプレナビル、ホスアンプレナビル、ネルフィナビル、チプラナビル、インジナビル、アタザナビル、TMC-126、TMC-114、モゼナビルDMP-450、JE-2147AG1776、L-756423、RO0334649、KNI-272、DPC-681、DPC-684およびGW640385Xからなる群から選択される1、2もしくは3種類の第2のHIVプロテアーゼ阻害薬、エンフュービルタイドT-20、T-1249、PRO2000、PRO542、PRO140、AMD-3100、BMS-806、FP21399、GW873140、シェリングCSCH-C、シェリングDSCH-D、TNX-355およびUK-427857からなる群から選択される1、2もしくは3種類のHIV侵入/融合阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。第16の実施形態において本発明は、治療上有効量の式I、II、III、IV、V、VIもしくはVIIの化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、1、2もしくは3種類の第2のHIVプロテアーゼ阻害薬、1、2もしくは3種類のHIVインテグラーゼ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。例えば本発明は、治療上有効量の式I、II、III、IV、V、VIもしくはVIIの化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、リトナビル、ロピナビル、サクイナビル、アンプレナビル、ホスアンプレナビル、ネルフィナビル、チプラナビル、インジナビル、アタザナビル、TMC-126、TMC-114、モゼナビルDMP-450、JE-2147AG1776、L-756423、RO0334649、KNI-272、DPC-681、DPC-684およびGW640385Xからなる群から選択される1、2もしくは3種類の第2のHIVプロテアーゼ阻害薬、S-1360、ジンテビルAR-177、L-870812およびL-870810からなる群から選択される1、2もしくは3種類のHIVインテグラーゼ阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。第17の実施形態において本発明は、治療上有効量の式I、II、III、IV、V、VIもしくはVIIの化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、1、2もしくは3種類の第2のHIVプロテアーゼ阻害薬、1、2もしくは3種類のHIV出芽/成熟阻害薬および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。例えば本発明は、治療上有効量の式I、II、III、IV、V、VIもしくはVIIの化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせ、リトナビル、ロピナビル、サクイナビル、アンプレナビル、ホスアンプレナビル、ネルフィナビル、チプラナビル、インジナビル、アタザナビル、TMC-126、TMC-114、モゼナビルDMP-450、JE-2147AG1776、L-756423、RO0334649、KNI-272、DPC-681、DPC-684およびGW640385Xからなる群から選択される1、2もしくは3種類の第2のHIVプロテアーゼ阻害薬、PA-457および製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。第18の実施形態において本発明は、ウィルスを治療上有効量の式I、II、III、IV、V、VIもしくはVIIの化合物または組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせと接触させる段階を有するHIVウィルスの複製阻害方法を提供する。第19の実施形態において本発明は、ウィルスを本明細書で上記にて開示のいずれかの医薬組成物と接触させる段階を有するHIVの複製の阻害方法を提供する。第20の実施形態において本発明は、処置を必要とする患者に対して、治療上有効量の式I、II、III、IV、V、VIもしくはVIIの化合物または化合物の組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを投与する段階を有するHIV感染の治療または予防方法を提供する。第21の実施形態において本発明は、処置を必要とする患者に対して、本明細書で上記にて開示のいずれかの医薬組成物を投与する段階を有するHIV感染の治療または予防方法を提供する。第22の実施形態において本発明は、HIVプロテアーゼを治療上有効量の式I、II、III、IV、V、VIもしくはVIIの化合物または組み合わせまたは製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせと接触させる段階を有するHIVプロテアーゼの阻害方法を提供する。第23の実施形態において本発明は、プロテアーゼを本明細書で上記にて開示のいずれかの医薬組成物と接触させる段階を有するHIVプロテアーゼの阻害方法を提供する。本明細書で使用されるN保護基またはN保護という用語は、アミノ酸またはペプチドのN末端を保護するか、合成手順時の望ましくない反応に対してアミノ基を保護するための基を指す。一般に使用されるN保護基は、グリーンらの著作THGreeneandPGMWutsProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndeditionJohnWileySonsNewYorkに開示されている。N保護基は、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ピバロイル、t-ブチルアセチル、2-クロロアセチル、2-ブロモアセチル、トリフルオロアセチル、トリクロロアセチル、フタリル、o-ニトロフェノキシアセチル、ベンゾイル、4-クロロベンゾイル、4-ブロモベンゾイル、4-ニトロベンゾイルなどのアシル基;ベンゼンスルホニル、p-トルエンスルホニルなどのスルホニル基;フェニルスルフェニルフェニル-S-、トリフェニルメチルスルフェニルトリチル-S-などのスルフェニル基;p-メチルフェニルスルフィニルp-メチルフェニル-SO-、t-ブチルスルフィニルt-Bu-SO-などのスルフィニル基;ベンジルオキシカルボニル、p-クロロベンジルオキシカルボニル、p-メトキシベンジルオキシカルボニル、p-ニトロベンジルオキシカルボニル、2-ニトロベンジルオキシカルボニ、p-ブロモベンジルオキシカルボニル、3,4-ジメトキシベンジルオキシカルボニル、3,5-ジメトキシベンジルオキシカルボニル、2,4-ジメトキシベンジルオキシカルボニル、4-メトキシベンジルオキシカルボニル、2-ニトロ-4,5-ジメトキシベンジルオキシカルボニル、3,4,5-トリメトキシベンジルオキシカルボニル、1-p-ビフェニリル-1-メチルエトキシカルボニル、ジメチル-3,5-ジメトキシベンジルオキシカルボニル、ベンズヒドリルオキシカルボニル、t-ブチルオキシカルボニル、ジイソプロピルメトキシカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、エトキシカルボニル、メトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、2,2,2-トリクロロ-エトキシ-カルボニル、フェノキシカルボニル、4-ニトロ-フェノキシカルボニル、フルオレニル-9-メトキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、アダマンチル-オキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル、フェニルチオカルボニルなどのカーバメート形成基;ベンジル、p-メトキシベンジル、トリフェニルメチル、ベンジルオキシメチルなどのアルキル基;p-メトキシフェニルなど;ならびにトリメチルシリルなどのシリル基を有する。好ましいN保護基には、ホルミル、アセチル、ベンゾイル、ピバロイル、t-ブチルアセチル、フェニルスルホニル、ベンジル、t-ブチルオキシカルボニルBocおよびベンジルオキシカルボニルCbzなどがある。本明細書で使用されるSおよびR配置という用語は、IUPACIUPAC1974RecommendationsforSectionEFundamentalStereochemistryPureApplChem451330で定義の通りである。本発明の化合物は、不斉置換された炭素原子を有することができる。その結果、ラセミ混合物、ジアステレオマーの混合物、ならびに本発明の化合物のエナンチオマーおよびエナンチオマーや他のジアステレオマーを実質的に含まない単一のジアステレオマーなどの個々の光学異性体を含む本発明の化合物の全ての立体異性体が、本発明に包含されるものである。実質的に含まないとは、当該化合物の他のエナンチオマーまたはジアステレオマーを約80強で含まない、より好ましくは当該化合物の他のエナンチオマーまたはジアステレオマーを約90強で含まない、さらに好ましくは当該化合物の他のエナンチオマーまたはジアステレオマーを約95強で含まない、さらにより好ましくは当該化合物の他のエナンチオマーまたはジアステレオマーを約98強で含まない、最も好ましくは当該化合物の他のエナンチオマーまたはジアステレオマーを約99強で含まないことを意味する。さらに、炭素-炭素二重結合および炭素-窒素二重結合の可能な幾何異性体を含む化合物も、本発明に含まれるものである。本発明の化合物の個々の立体異性体は、当業者の知識の範囲内である多くの方法のいずれかによって製造することができる。それらの方法には、立体特異的合成、ジアステレオマーのクロマトグラフィー分離、エナンチオマーのクロマトグラフィー分割、エナンチオマー混合物中のエナンチオマーのジアステレオマーへの変換とそれに続くそのジアステレオマーのクロマトグラフィー分離そして個々のエナンチオマーの再生、酵素的分割などがある。立体特異的合成では、適切なキラル原料およびキラル中心での立体化学のラセミ化や反転を引き起こさない合成反応を用いる。ある合成反応から生じた化合物のジアステレオマー混合物は、当業者には公知のクロマトグラフィー法によって分離できる場合が多い。エナンチオマーのクロマトグラフィー分割は、キラルクロマトグラフィー樹脂で行うことができる。キラル樹脂を含むクロマトグラフィーカラムが市販されている。実際には、ラセミ体を溶液状態とし、キラル固定相を含むカラムに投入する。次に、HPLCによってエナンチオマーを分離する。エナンチオマーの分割は、キラル補助部との反応によって、混合物中のエナンチオマーをジアステレオマーに変換することで行うこともできる。次に、得られたジアステレオマーをカラムクロマトグラフィーによって分離することができる。この方法は、分離対象の化合物がキラル補助部と塩や共有結合を形成するカルボキシル、アミノまたはヒドロキシル基を有する場合に特に有用である。キラル的に純粋なアミノ酸、有機カルボン酸または有機スルホン酸が、キラル補助部として特に有用である。クロマトグラフィーによってジアステレオマーが分離されたら、個々のエナンチオマーを再生することができる。非常に多くの場合、キラル補助部を回収し、再度使用することができる。エステラーゼ、ホスファターゼおよびリパーゼなどの酵素が、エナンチオマー混合物中のエナンチオマーの誘導体の分割に有用となり得る。例えば、分離対象の化合物中のカルボキシル基のエステル誘導体を製造することができる。ある種の酵素は、混合物中のエナンチオマーのうちの1種類のみを選択的に加水分解する。次に、得られたエナンチオマー的に純粋な酸を、加水分解されていないエステルから分離することができる。さらに、式I、II、III、IV、V、VIまたはVIIの化合物の溶媒和物および水和物は、本発明に包含されるものである。何らかの可変要素例えばA、R、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、Ra、Rb、Rc、nなどがいずれの置換基または式I、II、III、IV、V、VIもしくはVIIの化合物または本明細書における他のいずれかの式において複数ある場合、各場合でのそれの定義は、他のいずれの場合での定義から独立である。さらに、置換基の組み合わせは、そのような組み合わせが安定な化合物を生じる場合にのみ許容される。安定な化合物とは、反応混合物から有用な程度の純度で単離可能な化合物である。本発明の化合物は、無機または有機酸から誘導される塩の形態で用いることができる。それらの塩には、4-アセトアミド-安息香酸塩、酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、炭酸塩、4-クロロベンゼンスルホン酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、樟脳酸塩、カンファースルホン酸塩、コール酸塩、ジグルコン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジクロロ酢酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンジスルホン酸塩、エタンスルホン酸塩、エチルコハク酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、ガラクト酸塩、D-グルコン酸塩、D-グルクロン酸塩、グルコヘプタン酸塩、グルタル酸塩、リセロリン酸塩、グリコール酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、2-ヒドロキシエタンスルホン酸塩イセチオン酸塩、3-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸塩、1-ヒドロキシ-2-ナフトエ酸塩、乳酸塩、ラクトビオン酸塩、ラウリン酸塩、マレイン酸塩、マロン酸塩、マンデル酸塩、メタンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、1,5-ナフタレン-ジスルホン酸塩、2-ナフタレンスルホン酸塩、オレイン酸塩、シュウ酸塩、パモ酸塩、パルミチン酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、3-フェニルプロピオン酸塩、ピクリン酸塩、ピバリン酸塩、プロピオン酸塩、L-ピログルタミン酸塩、セバシン酸塩、ステアリン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、テレフタル酸塩、チオシアン酸塩、p-トルエンスルホン酸塩、ウンデカン酸塩、ウンデシレン酸塩および吉草酸塩などがあるが、これらに限定されるものではない。さらに、塩基性窒素含有基は、メチル、エチル、プロピルおよびブチルクロライド、ブロマイドおよびヨージドなどの低級アルキルハライド;硫酸ジメチル、ジエチル、ジブチルおよびジアミルのような硫酸ジアルキル;デシル、ラウリル、ミリスチルおよびステアリルクロライド、ブロマイドおよびヨージドなどの長鎖ハライド;ベンジルおよびフェネチルブロマイドのようなアラルキルハライドおよびその他などの薬剤で4級化することができる。それによって、水もしくは油に溶解性もしくは分散性の生成物が得られる。製薬上許容される酸付加塩を形成するのに用いることができる酸の例には、塩酸、硫酸およびリン酸などの無機酸ならびにシュウ酸、マレイン酸、コハク酸およびクエン酸などの有機酸などがある。他の塩には、アルミニウム、ナトリウム、リチウム、カリウム、カルシウム、マグネシウムまたは亜鉛などのアルカリ金属もしくはアルカリ土類金属との塩、またはジエチルエタノールアミン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、グアニジン、メグルミン、オラミンエタノールアミン、ピペラジン、ピペリジン、トリエチルアミン、トロメタミン、ベンザチン、ベンゼンエタンアミン、アデニン、シトシン、ジエチルアミン、グルコサミン、グアニン、ニコチンアミド、ヒドラバミン、トリブチルアミン、デアノル、エポラミンまたはトリエタノールアミンなどの有機塩基との塩などがある。本発明の化合物の代表的な塩には、塩酸塩、メタンスルホン酸塩、スルホン酸塩、リン酸塩、イセチオン酸塩およびトリフルオロ酢酸塩などがあるが、これらに限定されるものではない。本発明の化合物は、プロドラッグの形態で用いることもできる。そのようなプロドラッグの例には、本発明の化合物における1、2または3個のヒドロキシ基がR15で官能化された化合物であり;R15は、であり;R103は、CR1052、Oまたは-NR105であり;R104は、水素、アルキル、ハロアルキル、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルまたはジアルキルアミノカルボニルであり、各Mは独立に、H、Li、Na、K、Mg、Ca、Ba、-NR1052、アルキル、アルケニルおよびR106からなる群から選択され;Zに結合している-CH2基以外の前記アルキルまたはアルケニルの1~4個の-CH2基が、O、S、SO、SO2およびNR105からなる群から選択されるヘテロ原子基によって置き換わっていても良く;前記アルキル、アルケニルまたはR106におけるいずれの水素も、オキソ、-OR105、-R105、-NR1052、-CN、-COOR105、-CONR1052、-SO2NR105、-NR105COR105、-COR105、-SR105、-SOR105、-SO2R105、-OCF3、-SR106、-SOR106、-SO2R106、-NR105SO2R105、ハロ、-CF3およびNO2からなる群から選択される置換基で置き換わっていても良く;Zは、CH2、O、S、-NR105であるか、Mが非存在の場合はHであり;Qは、OまたはSであり;Wは、PまたはSであり;WがSの場合はZはSではなく;M′は、H、アルキル、アルケニルまたはR106であり;前記アルキルまたはアルケニルの1~4個の-CH2基が、O、S、SO、SO2またはNR105から選択されるヘテロ原子基によって置き換わっていても良く;前記アルキル、アルケニルまたはR106におけるいずれの水素も、オキソ、-OR105、-R105、-NR1052、-CN、-COOR105、-CONR1052、-SO2NR105、-NR105COR105、-COR105、-SR105、-SOR105、-SO2R105、-OCF3、-SR106、-SOR106、-SO2R106、-NR105SO2R105、ハロ、-CF3およびNO2からなる群から選択される置換基で置き換わっていても良く;R106は、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニルヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される単環式または二環式環系であり;前記ヘテロアリールおよび複素環環系のいずれも、O、N、S、SO、SO2およびNR105からなる群から選択される1以上のヘテロ原子を有し;前記環系のいずれも、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシおよび-OCOアルキルからなる群から選択される0、1、2、3、4、5または6個の置換基で置換されており;各R105は独立に、Hまたはアルキルからなる群から選択され;前記アルキルは、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールおよび複素環からなる群から選択される環系で置換されていても良く;前記ヘテロアリールおよび複素環環系のいずれも、O、N、S、SO、SO2およびNR105からなる群から選択される1以上のヘテロ原子を有し;前記環系のいずれか一つが、オキソ、-OR105、-R105、-NR1052、-NR105COR105、-CN、-COOR105、-CONR1052、ハロおよび-CF3からなる群から選択される0、1、2、3または4個の置換基で置換されており;qは、0または1であり;mは、0または1であり;tは、0または1である。本発明の化合物におけるヒドロキシ基の官能化に用いることができる式VIIIまたはIXのR15の代表例には、これらに限らないが、以下が含まれる。本明細書に記載の式中における構成要素MまたはM′が、MまたはM′についての実際の選択に応じて、ZまたはR103との共有結合性、共有結合性/両性イオン性またはイオン性の会合を有することは、当業者には明らかであろう。MまたはM′が水素、アルキル、アルケニルまたはR106である場合、MまたはM′は共有結合的に-R103またはZに結合している。Mが1価もしくは2価の金属その他の帯電化学種すなわち、NH4である場合、MとZの間にはイオン性相互作用があり、得られる化合物は塩である。本発明の化合物のこれらのプロドラッグは、消化管でのこれら化合物の溶解性を高める上で役立つ。これらのプロドラッグはまた、化合物の静脈投与における溶解性を高める上での役立つ。これらのプロドラッグは、従来の合成方法を用いることで製造することができる。本発明の化合物の1以上のヒドロキシ基を、上記で定義の式VIIIまたはIXの置換基によって官能化された所望のプロドラッグに変換するための従来の合成試薬については、当業者であれば気づくであろう。本発明のプロドラッグはインビボで代謝されて、本発明の化合物を提供する。本発明の化合物は、インビトロまたはインビボ特別には哺乳動物、特にはヒトででレトロウィルスプロテアーゼ、特にはHIVプロテアーゼを阻害する上で有用である。本発明の化合物は、インビボでのレトロウィルス、特にはヒト免疫不全症ウィルスHIVの阻害において有用でもある。本発明の化合物は、レトロウィルスによって引き起こされる疾患、特にはヒトその他の哺乳動物での後天性免疫不全症候群もしくはHIV感染の治療または予防においても有用である。単回投与または分割投与でヒトその他の哺乳動物宿主に投与される総1日用量は、例えば0.001~300mg/kg/日、より普通には0.1~20mg/kg/日の量であることができる。単位用量組成物は、1日用量を構成するそれの整数分の1量を含むことができる。担体材料と組み合わせて単一用量を与えることができる有効成分の量は、治療を受ける宿主および特定の投与形態に応じて変動する。しかしながら、特定の患者における具体的な用量レベルは、使用される具体的な化合物、年齢、体重、全身の健康状態、性別、食事、投与時間、投与経路、排泄速度、併用薬剤および治療対象の特定疾患などの各種要素によって決まることは明らかであろう。本発明の化合物は、所望の従来の無毒性である製薬上許容される担体、補助剤および媒体を含む単位用量製剤で経口、非経口、舌下、吸入噴霧、直腸または局所投与することができる。局所投与では、経皮貼付剤またはイオン導入機器などの経皮投与を用いることもできる。本明細書で使用される非経口という用語は、皮下注射、静脈、筋肉、胸骨内注射もしくは注入法を含む。注射製剤、例えば無菌の注射用水系もしくは油系懸濁液は、好適な分散剤もしくは湿展剤および懸濁剤を用いて公知の技術に従って製剤することができる。無菌注射製剤は、無毒性で非経口的に許容される希釈剤もしくは溶媒中の無菌注射溶液もしくは懸濁液であることができ、例えば1,3-プロパンジオール溶液であることができる。使用可能な許容される媒体および溶媒の中には、水、リンゲル液および等張性塩化ナトリウム溶液がある。さらに、無菌の固定油が、溶媒または懸濁媒体として従来のように用いられる。それに関しては、合成モノまたはジグリセリドなどのあらゆる商品の固定油を用いることが可能である。さらに、オレイン酸などの脂肪酸を注射剤の製剤で用いることができる。薬剤の直腸投与用の坐剤は、常温では固体であるが直腸温度では液体であることから、直腸で融解して薬剤を放出するカカオバターおよびポリエチレングリコール類などの好適な非刺激性賦形剤と薬剤とを混和することで製造することができる。経口投与用の固体製剤には、カプセル、錠剤、丸薬、粉剤および粒剤などがあり得る。そのような固体製剤では、活性化合物をショ糖、乳糖またはデンプンなどの少なくとも1種類の不活性希釈剤と混合することができる。そのような製剤は、通常の実務でのように、例えばステアリン酸マグネシウムのような潤滑剤などの不活性希釈剤以外の追加物質を含むこともできる。カプセル、錠剤および丸薬の場合、製剤は緩衝剤を含むこともできる。錠剤および丸薬はさらに、腸溶コーティングを用いて製造することができる。経口投与用の液体製剤には、水のような当業界で通常使用されている葉活性希釈剤を含む製薬上許容される乳濁液、液剤、懸濁液、シロップおよびエリキシル剤などがあり得る。そのような組成物は、湿展剤、乳化剤および懸濁剤および甘味剤、香味剤および芳香剤などの補助剤を含むこともできる。本発明の化合物は、リポソームの形態で投与することもできる。当業界で公知のように、リポソームはリン脂質その他の脂質物質から誘導される。リポソームは、水系媒体中に分散した単ラメラまたは多ラメラ水和液晶によって形成される。リポソームを形成可能なあらゆる無毒性で生理的に許容される代謝可能な液体を用いることができる。リポソームの形態での本発明の組成物は、本発明の化合物に加えて、安定剤、保存剤、賦形剤などを含むことができる。好ましい脂質は、天然および合成の両方のリン脂質およびホスファチジルコリン類レシチン類である。リポソームの形成方法は当業界で公知である例えば、PrescottEdMethodsinCellBiologyVolumeXIVAcademicPressNewYorkNYp33参照。本発明の化合物は単独の活性医薬として投与することが可能であるが、それは、1以上の免疫調節剤、抗ウィルス剤、他の抗感染剤またはワクチンと併用することもできる。本発明の化合物と併用投与される他の抗ウィルス剤には、AL-721、β-インターフェロン、ポリマンノアセテート、逆転写酵素阻害薬例えば、BCH-189、AzdU、カルボビル、ddA、d4C、d4Tスタブジン、3TCラミブジンDP-AZT、FLTフルオロチミジン、BCH-189、5-ハロ-3′-チア-ジデオキシシチジン、PMEA、ビス-POMPMEA、ジドブジンAZT、MSA-300、トロビルジン、R82193、L-697661、BI-RG-587ネビラピン、アバカビル、ザルシタビン、ジダノシン、テノフォビル、エムトリシタビン、アムドクソビル、エルブシタビン、アロブジン、MIV-210、ラシビール±-FTC、D-D4FCレバーセット、DPC-817、SPD754、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンツ、カプラビリン、エミビリン、カラノライドA、GW5634、BMS-56190DPC-083、DPC-961、MIV-150、TMC-120およびTMC-125など、レトロウィルスプロテアーゼ阻害薬例えばリトナビル、ロピナビル、サクイナビル、アンプレナビルVX-478、ホスアンプレナビル、ネルフィナビルAG1343、チプラナビル、インジナビル、アタザナビル、TMC-126、TMC-114、モゼナビルDMP-450、JE-2147AG1776、L-756423、R00334649、KNI-272、DPC-681、DPC-684、GW640385X、SC-52151、BMS186318、SC-55389a、BILA1096BS、DMP-323、KNI-227など、HEPT化合物、L697639、R82150、U-87201EなどのHIVプロテアーゼ阻害薬、HIVインテグラーゼ阻害薬S-1360、ジンテビルAR-177、L-870812L-870810など、TAT阻害薬例えば、RO-24-7429など、ホスホノギ酸三ナトリウム、HPA-23、エフロニチン、ペプチドT、レチキュロスReticulose;核リンタンパク質、アンサマイシンLM427、トリメトレキセート、UA001、リバビリン、α-インターフェロン、オキセタノシン、オキセタノシン-G、シクロブトcyclobut-G、シクロブト-A、アラ-M、BW882C87、フォスカーネット、BW256U87、BW348U87、L-693989、BVアラ-U、CMVトリクローナル抗体、FIAC、HOE-602、HPMPC、MSL-109、TI-23、トリフルリジン、ビダラビン、ファムシクロビル、ペンシクロビル、アシクロビル、ガンシクロルganciclor、カスタノスペルミネムcastanosperminemrCD4/CD4-IgG、CD4-PE40、ブチル-DNJ、ヒペリシン、オキサミリスチン酸、硫酸デキストランおよびポリ硫酸ペントサンなどがある。本発明の化合物と併用投与可能な他の薬剤には、HIV侵入/融合阻害薬エンフュービルタイドT-20、T-1249、PRO2000、PRO542、PRO140、AMD-3100、BMS-806、FP21399、GW873140、シェリングCSCH-C、シェリングDSCH-D、TNX-355、UK-427857などおよびPA-457などのHIV出芽/成熟阻害薬などがある。本発明の化合物と併用投与可能な免疫調節剤には、ブロピリミンbropirimine、アンプリジェン、抗ヒトα-インターフェロン抗体、コロニー刺激因子、CL246、738、Imreg-1、Imreg-2、ジエチルジチオカーバメート、インターロイキン-2、α-インターフェロン、イノシンプラノベクス、メチオニンエンケファリン、ムラミル-トリペプチド、TP-5、エリスロポエチン、ナルトレキソン、腫瘍壊死因子、β-インターフェロン、γ-インターフェロン、インターロイキン-3、インターロイキン-4、自己CD8注入、α-インターフェロン免疫グロブリン、IGF-1、抗-Leu-3自家ワクチン療法、生物刺激、体外フォトフォレーシス、シクロスポリン、ラパマイシン、FK-565、FK-506、G-CSF、GM-CSF、温熱療法、イソピノシンisopinosine、IVIG、HIVIG、受動免疫療法およびポリオワクチン超免疫化などがある。本発明の化合物と併用投与可能な他の抗感染薬には、ペンタミジンイセチオネートなどがある。多様なHIVまたはAIDSワクチン例えば、gp120組換え、Env2-3gp120、HIVAC-1egp120、gp160組換え、VaxSynHIV-1gp160、イムノImmuno-Aggp160、HGP-30、HIV-イムノゲンImmunogen、p24組換え、VaxSynHIV-1p24のうちのいずれかを、本発明の化合物と併用することができる。本発明の化合物と併用投与可能な他の薬剤は、アンサマイシンLM427、アプリン酸、ABPP、Al-721、カリシンcarrisyn、AS-101、アバロールavarol、アジメキソン、コルヒチン、化合物Q、CS-85、N-アセチルシステイン、2-オキソチアゾリジン-4-カルボキシレート、D-ペニシラミン、ジフェニルヒダントイン、EL-10、エリスロポイエテンerythropoieten、フシジン酸、グルカン、HPA-23、ヒト成長ホルモン、ヒドロキシクロロキン、イスカドール、L-オフロキサシンその他のキノロン抗生物質、レンチナン、炭酸リチウム、MM-1、モノラウリン、MTP-PE、ナルトレキソン、ニューロトロピン、オゾン、PAI、チョウセンニンジン、ペントフィリン、ペントキシフィリン、ペプチドT、松かさ抽出物、ポリマンノアセテート、レチキュロス、レトロゲンretrogen、リバビリン、リボザイム類、RS-47、Sdc-28、シリコタングステン酸塩、THA、胸腺液性因子、サイモペンチン、チモシン画分5、チモシンα-1、サイモスチムリン、UA001、ウリジン、ビタミンB12およびウォベムゴスwobemugosである。本発明の化合物と併用できる他の薬剤は、アンホテリシンB、クロトリマゾール、フルシトシン、フルコナゾール、イトラコナゾール、ケトコナゾールおよびニスタチンなどの抗真菌薬である。本発明の化合物と併用できる他の薬剤は、硫酸アミカシン、アジスロマイシン、シプロフロキサシン、トスフロキサシン、クラリスロマイシン、クロファジミン、エタンブトール、イソニアジド、ピラジナマイド、リファブチン、リファムプシン、ストレプトマイシンおよびTLCG-65などの抗細菌剤である。本発明の化合物と併用できる他の薬剤は、α-インターフェロン、COMPシクロホスファミド、ビンクリスチン、メトトレキセートおよびプレドニゾン、エトポシド、mBACODメトトレキセート、ブレオマイシン、ドキソルビシン、シクロホスファミド、ビンクリスチンおよびデクサメタゾン、PRO-MACE/MOPPプレドニゾン、メトトレキセートロイコボリン救助療法と組み合わせ、ドキソルビシン、シクロホスファミド、タキソール、エトポシド/メクロレタミン、ビンクリスチン、プレドニゾンおよびプロカルバジン、ビンクリスチン、ビンブラスチン、アンギオインヒビン類angioinhibins、ポリ硫酸ペントサン、血小板因子4およびSP-PGなどの抗悪性腫瘍薬である。本発明の化合物と併用できる他の薬剤は、ペプチドT、リタリン、リチウム、エラビル、フェニトイン、カルバマゼピン、メキシテチンmexitetine、ヘパリンおよびシトシンアラビノシドなどの神経疾患治療薬である。本発明の化合物と併用できる他の薬剤は、アルベンダゾール、アジスロマイシン、クラリスロマイシン、クリンダマイシン、コルチコステロイド類、ダプソン、DIMP、エフロルニチン、566C80、ファンシダール、フラゾリドン、L671329、レトラズリル、メトロニダゾール、パロマイシン、ペフロキサシン、ペンタミジン、ピリトレキシム、プリマキン、ピリメタミン、ソマトスタチン、スピラマイシン、スルファジアジン、トリメトプリム、TMP/SMX、トリメトレキセートおよびWR6026などの抗原虫薬である。例えば、本発明の化合物は、リトナビルとの併用で投与することができる。そのような組み合わせは、ヒトにおいてHIVプロテアーゼを阻害する上で特に有用である。そのような組み合わせはまた、ヒトにおいてHIV感染を阻害または治療する上でも特に有用である。そのような組み合わせで用いる場合、本発明の化合物およびリトナビルを、同時または異なる時点で別個の薬剤として投与することができるか、それらを両方の化合物を含む単一組成物として製剤することができる。本発明の化合物または化合物の組み合わせと併用投与する場合、リトナビルは本発明の化合物の薬物動態に改善を生じさせるすなわち、半減期増加、ピーク血漿濃度までの時間の延長、血中レベル上昇。別の組み合わせは、リトナビルおよび1以上の逆転写酵素阻害薬例えば、ラミブジン、スタブジン、ジドブジン、アバカビル、ザルシタビン、ジダノシン、テノフォビル、エムトリシタビン、アムドクソビル、エルブシタビン、アロブジン、MIV-210、ラシビール±-FTC、D-D4FCレバーセット、DPC-817、SPD754、ネビラピン、デラビルジン、エファビレンツ、カプラビリン、エミビリン、カラノライドA、GW5634、BMS-56190DPC-083、DPC-961、MIV-150TMC-120、TMC-125などとともに本発明の化合物もしくは化合物の組み合わせから構成されたものであることができる。そのような組み合わせは、ヒトにおいてHIV感染を阻害または治療する上で有用である。そのような組み合わせで用いる場合、本発明の化合物または化合物の組み合わせおよびリトナビルおよび1以上の逆転写酵素阻害薬を、同時または異なる時点で別個の薬剤として投与することができるか、それらを2種類以上の前記化合物を含む組成物として製剤することができる。AIDSまたはHIV感染の阻害、治療または予防用に本発明の化合物と組み合わせることができる薬剤は上記で挙げたものに限定されるものではなく、原則としてAIDSまたはHIV感染の治療または予防において有用なあらゆる薬剤を含むことは明らかであろう。併用で投与する場合、前記治療剤は、同時もしくは異なる時点で投与される別個の組成物として製剤することができるか、それら治療剤を単一の組成物として投与することができる。以上の説明は、単に発明を説明するためのものであって、本発明を開示の化合物に限定するものではない。当業者には明らかである変形形態および変更は、添付の特許請求の範囲で定義される本発明の範囲および性質に包含されるものとする。抗ウィルス活性野生型HIVまたは継代変異株に対する活性の測定細胞1×106個/mLで1時間にわたり0.003感染効率MOIの野生型HIV-1または継代突然変異株でMT4細胞を感染させ、2回洗浄して未吸収のウィルスを除去し、再懸濁させて細胞1×105個/培地mLとし、100μL/ウェルで96ウェルプレートに接種し、一連の1/2対数希釈での阻害薬の10ウシ胎仔血清FBS含有RPMI1640RosewellParkMemorialInstitute培地Gibco溶液で3連にて処理した。全てのウェルにおいてDMSOの最終濃度は0.5であった。ウィルス対照培地は、培地に阻害薬を加えなかった以外は同じ方法で処理した。細胞対照は、阻害薬およびウィルスの非存在下にインキュベートした。プレートを、37°CのCO2インキュベータで5日間インキュベートした。第5日に、3-[4,5-ジメチルチアゾール-2-イル]-2,5-ジフェニルテトラゾリウムブロマイドMTTの原液4mg/mLのPBS溶液、シグマSigmaカタログ番号M5655を、25μL/ウェルで各ウェルに加えた。プレートをさらに4時間インキュベートし、50μL/ウェルで20ドデシル硫酸ナトリウムSDS0.02NHClによって処理して、細胞を溶解させた。終夜インキュベーション後、光学密度O.D.を、バイオ-テクミクロタイタBioTekmicrotitreプレート読み取り装置で波長570/650nmにてプレートを読み取ることで測定した。細胞変性効果パーセントCPE低下を、下記式:O.D.試験ウェル-O.D.感染対照ウェル/O.D.未感染対照ウェル-O.D.感染対照ウェル×100から計算した。中央値-効果式Chou1975ProcIntCongPharmacol6thp619を用いるlogFa/Fu-log化合物濃度Faは化合物によって阻害された割合であり、Fuは未阻害の割合1-Faであるのプロットから、EC50を求めた。上記の方法によって調べた場合、本発明の化合物は、1nM~100nMの範囲のEC50を示す。ヒト血清存在下での抗HIV活性の測定上記の抗ウィルスアッセイを、50ヒト血清HSSigma10FBSGibcoBRLGrandIslandNYを含む96ウェル組織培養プレートで行った。化合物をDMSOに溶かし、DMSOで1/2対数濃度で希釈し、最終濃度の4倍濃度で培地に移し入れた。それらの溶液を、50μL/ウェルで3連にて96ウェルプレートに加えた。別個に、細胞を1時間にわたり細胞1×106個/mLで0.003MOIのHIV-1で感染させ、2回洗浄して未吸着ウィルスを除去し、細胞2×105個/血清を含まない培地mLまで再懸濁させた。その細胞懸濁液50μLを、細胞1×104個/ウェルで接種した。未感染の細胞を対照として含めた。全てのウェルでの最終DMSO濃度は、未感染および感染対照ウェルを含めて0.5とした。細胞を、37°CのCO2インキュベータで5日間インキュベートした。前記のMTT取り込みを用いて、EC50値を測定した。上記の方法によって調べた場合、本発明の化合物は10nM~1μMの範囲のEC50を示す。インビトロ継代培養によるABT-378/rA17に対して耐性のHIV-1の形成MT4細胞2×106を、2時間にわたり0.03のMOIのpNL4-3で感染させ、洗浄し、濃度比5:1でのABT-378およびリトナビル存在下に培養した。初回継代培養で用いたABT-378およびリトナビルの濃度は、それぞれ1nMおよび0.2nMであった。培地上清中のp24抗原レベルを測定することでAbbottLaboratories、さらには培地に存在する細胞変性効果CPEを観察することで、ウィルス複製をモニタリングした。p24抗原レベルが陽性であった場合、ウィルス上清を、続いて行う継代培養用に回収した。各継代培養後、次の継代培養における薬剤濃度を徐々に上昇させた。5ヶ月間の選択後、最終継代培養では1.5μMのABT-378を用いることができる。濃度比5:1でのABT-378およびリトナビルの存在下にpNL4-3を17代継代培養した後に、A17ウィルスを得た。上記の方法によって調べた場合、本発明の化合物は、1nM~1μMの範囲のEC50を示す。合成方法下記の図式および実施例の説明で用いた略称は、DMF:N,N-ジメチルホルムアミド、DMSO:ジメチルスルホキシド、THF:テトラヒドロフラン、NMMO:4-メチルモルホリンN-オキサイド、HOBT:1-ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物、DCC:1,3-ジシクロヘキシルカルボジイミド、EDAC:1-3-ジメチルアミノプロピル-3-エチルカルボジイミド塩酸塩、DMAP:4-ジメチルアミノピリジン、TFA:トリフルオロ酢酸およびDEPBT:3-ジエトキシホスホリルオキシ-1,2,3-ベンゾトリアジン-43H-オンである。本発明の化合物および方法については、本発明の化合物を製造することができる下記の合成図式との関連で理解が深まるであろう。原料は、商業的入手先から得ることができるか、当業者には公知の十分に確立された文献法によって製造することができる。基A、R、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14およびnは、下記で別段の断りがない限りは上記で定義の通りである。本発明は、合成方法または代謝プロセスによって製造された場合に、式I、II、III、IV、V、VIまたはVIIを有する化合物を包含するものである。代謝プロセスによる本発明の化合物の製造には、ヒトもしくは動物の身体で起こるものインビボまたはインビトロで起こるプロセスなどがある。本発明の化合物は、下記に示した図式1~5に記載の方法に従って製造することができる。P1がN保護基例えば、tert-ブチルオキシカルボニルまたはベンジルオキシカルボニルである式1の化合物を、約25°C~約80°Cの温度でエタノールまたはメタノールなどこれらに限定されるものではないのアルコール系溶媒中にて、式R3NH2を有するアミン例えば、イソブチルアミン、シクロペンチルメチルアミン、シクロブチルメチルアミンなどで処理して、式2の化合物を得ることができる。式2の化合物を、不活性溶媒例えば、ジオキサン、塩化メチレン、クロロホルム、メタノール、テトラヒドロフラン、アセトニトリルなど中、約0°C~約室温の温度で、酸例えば、トリフルオロ酢酸、塩酸、メタンスルホン酸、トルエンスルホン酸、硫酸、塩化アルミニウムなどによって脱保護することで、3を得ることができる。約25°C~約80°Cの温度で、塩化メチレン、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、クロロホルム、N,N-ジメチルホルムアミドなどまたはこれらの混合物などこれらに限定されるものではないの不活性溶媒中にて、有機アミン塩基例えば、トリエチルアミン、ジイソブチルエチルアミン、ピリジンなどの存在下に、4-メトキシベンゼンスルホニルクロライドなどこれに限定されるものではないの式4のスルホニルクロライドで化合物2を処理することで、式5の化合物を得る。2の3への変換における条件を用いて、式5の化合物を脱保護して、式6の化合物とすることができる。a式2の化合物を4-ジアセトキシメチルベンゼンスルホニルクロライド7で処理し、b段階aからの生成物をヒドロキシルアミンで処理し、c式8の相当するオキシムを脱保護することで、R4が4-[ヒドロキシイミノメチル]フェニルである式6の化合物を得ることができる。あるいは、a式2の化合物を4-ビニルベンゼンスルホニルクロライドで処理し、b段階aの生成物を、メタ過ヨウ素酸ナトリウムの存在下に四酸化オスミウムなどこれらに限定されるものではないの酸化剤で酸化して、式10のアルデヒドを得て、c式10の化合物をヒドロキシルアミンで処理して、式8の化合物を得て、d式8の化合物を脱保護することで、R4が4-[ヒドロキシイミノメチル]フェニルである式6の化合物を得ることもできる。約室温~約50°Cの温度でメチルスルホキシド、メタノール、塩化メチレンなどの不活性な溶媒または溶媒混合物中にて、酸性条件下例えば、酢酸または塩酸の存在下に、還元剤の存在下に、P2が低級アルキル例えば、メチル、エチル、tert-ブチルなどである式11のアミノ酸エステルを、好適に保護された式12のアルデヒド例えば、P10およびP11がそれらが結合している窒素原子とともに、フタルイミド基を形成しているで処理して、式13の化合物を得ることができる。還元剤の例には、水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム、水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素シアノナトリウムおよびBH3-ピリジンなどがあるが、これらに限定されるものではない。約室温~約100°Cの温度でエタノールなどの好適な溶媒中にてヒドラジンを用いてフタルイミド基の脱離を行って、式14の化合物を得ることができる。a約室温~約100°Cの温度で塩化メチレン、ベンゼン、トルエン、メタノール、エタノール、メチルスルホキシドなどの不活性な溶媒または溶媒混合物中、適宜に乾燥剤例えば、硫酸マグネシウム、シリカゲルなどの存在下に、式14の化合物を式R9CHOを有するアルデヒドで処理し、b約室温にて段階aの生成物を還元剤と反応させることで、式14の化合物を式15の化合物に変換することができる。還元剤の例には、水素化ホウ素トリアセトキシナトリウム、水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素シアノナトリウムおよびBH3-ピリジンなどがあるが、これらに限定されるものではない。塩化メチレン、1,2ジクロロエタン、トルエン、アセトニトリルなどの不活性な溶媒もしくは溶媒混合物中、約室温~約100°Cの温度で、式15のジアミンをカルボニル化剤で処理して、式16の化合物を得ることができる。カルボニル化剤の例には、4-ニトロフェニルカーボネート、ホスフェンphosphene、ジホスゲン、トリホスゲン、カルボニルジイミダゾール、炭酸ジスクシニミジルなどがあるが、これらに限定されるものではない。式16の化合物の式17を有する相当する酸への変換は、約0°C~約100°Cの温度でN,N-ジメチルホルムアミド、トルエン、ベンゼン、塩化メチレン、酢酸エチル、水、メタノールなどの溶媒または溶媒混合物中での酸加水分解例えば酢酸、トリフルオロ酢酸、トルエンスルホン酸、ギ酸、塩酸などまたは塩基加水分解例えば水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化リチウム、炭酸セシウムなどによって行うことができる。P2が低級アルキル例えば、メチル、エチル、tert-ブチルなどである式11を有するアミノ酸エステルを、N,N-ジメチルホルムアミド、塩化メチレン、1,2-ジクロロエタン、アセトニトリル、トルエン、ベンゼン、ジエチルエーテルなどの不活性な溶媒または溶媒混合物中、約室温~約50°Cの温度で、式R30OCOCH2XR30は低級アルキルであり、XはBr、ClまたはIであるの化合物で処理して、18を得ることができる。a塩化メチレン、1,2-ジクロロエタン、ジオキサン、トルエン、N,N-ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフランジエチルエーテルなどの不活性な溶媒または溶媒混合物中、約-10°C~約室温の温度でクロロスルホニルイソシアネートまたは式の化合物XSO2NCOXはBr、ClまたはIなどであるで処理し、b約室温にて段階aの生成物を水で処理することで、式18の化合物を式19の化合物に変換することができる。あるいは、18を、4-ニトロフェニルカーボネート、ホスフェン、ジホスゲン、トリホスゲン、カルボニルジイミダゾール、炭酸ジスクシニミジルなどこれらに限定されるものではないのカルボニル化剤と反応させ、次にアンモニアと反応させることができる。式19の化合物の環化による式20の化合物の取得は、約室温~約70°Cの温度でメタノール、エタノール、N,N-ジメチルホルムアミド、ジオキサン、キシレン、テトラヒドロフランなどの不活性な溶媒または溶媒混合物中にて、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、イミダゾール、ピリジン、N-メチルモルホリンなどの有機アミン塩基または重炭酸ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸セシウムなどの無機塩基で処理することで行うことができる。a約-78°C~約0°Cの温度で塩化メチレン、1,2-ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、tert-ブチルメチルエーテルなどの不活性な溶媒または溶媒混合物中にて、塩基で脱プロトンを行い、b約室温~約100°Cの温度で段階aの生成物を式21のアルキルハライドXはCl、BrまたはIである。で処理することで、式20のイミドを式22の化合物に変換することができる。塩基の例には、水素化ナトリウム、水素化カリウム、リチウムジイソプロピルアミド、リチウムビストリメチルシリルアミドなどがあるが、これらに限定されるものではない。あるいは、塩化メチレン、テトラヒドロフラン、ジオキサンまたはN,N-ジメチルホルムアミドなどの不活性溶媒中、約0°C~約25°Cの温度でトリフェニルホスフィンおよびジエチルアゾジカルボキシレートの存在下に、式R11CH2OHを有するアルコールで処理することで、式20の化合物を式22の化合物に変換することができる。式16の化合物の式17の化合物への変換に関する条件を用いて、式22の化合物を式23の化合物に変換することができる。N,N-ジメチルホルムアミド、塩化メチレン、1,2-ジクロロエタン、アセトニトリル、トルエン、ベンゼン、ジエチルエーテルなどの不活性な溶媒または溶媒混合物中、約室温~約50°Cの温度で、P2が低級アルキル例えば、メチル、エチル、tert-ブチルなどである式11を有するアミノ酸エステルを炭酸ビス4-ニトロフェニルなどこれらに限定されるものではないの化合物で処理することで、24を得ることができる。開口容器中または封止容器中にて約0°C~約50°Cの温度で、XがCl、BrまたはIである式21のアルキルハライドを、式R12NH2のアミンで処理することで、式26の化合物を得る。N,N-ジメチルホルムアミド、塩化メチレン、1,2-ジクロロエタン、アセトニトリル、トルエン、ベンゼン、ジエチルエーテルなどの不活性な溶媒または溶媒混合物中、約室温~約100°Cの温度で、式26の化合物を24で処理することで、式27の化合物を得る。式27の化合物の式28の化合物への変換は、式16の化合物の式17の化合物への変換についての条件を用いることで行うことができる。適宜に1-ヒドロキシ-7-アザベンゾトリアゾールHOAT、1-ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物HOBTまたは3-ヒドロキシ-1,2,3-ベンゾトリアジン-43H-オンHOOBTの存在下に、そして適宜に不活性溶媒例えば、1:1酢酸エチル/水または酢酸イソプロピル/水またはトルエン/水またはテトラヒドロフラン/水など中にて約室温で無機塩基例えば、NaHCO3、Na2CO3、KHCO3、K2CO3、NaOHまたはKOHなどの存在下または不活性溶媒例えば、酢酸エチル、酢酸イソプロピル、テトラヒドロフラン、トルエン、アセトニトリル、N,N-ジメチルホルムアミド、塩化メチレンなど中にて約0°C~約50°Cの温度で有機アミン塩基例えば、イミダゾール、1-メチルイミダゾール、2-メチルイミダゾール、2-イソプロピルイミダゾール、4-メチルイミダゾール、4-ニトロイミダゾール、ピリジン、N,N-ジメチルアミノピリジン、1,2,4-トリアゾール、ピロール、3-メチルピロール、トリエチルアミンまたはN-メチルモルホリンなどの存在下に、式6の化合物を式17もしくは23のカルボン酸または相当する塩および活性化剤と反応させて、式30の化合物を得ることができる。活性化剤の例には、1,1′-カルボニルジイミダゾールCDI、1,3-ジシクロヘキシルカルボジイミドDCC、1,3-ジイソプロピルカルボジイミド、1-3-ジメチルアミノプロピル-3-エチルカルボジイミド塩酸塩EDAC、DEPBT3-ジエトキシホスホリルオキシ-1,2,3-ベンゾトリアジン-43H-オン、PyBOPベンゾトリアゾール-1-イル-オキシ-トリス-ピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェートおよび1,3-ジ-tert-ブチルカルボジイミドなどがあるが、これらに限定されるものではない。あるいは、酸17または23の塩または活性化エステル誘導体例えば、カルボン酸を酢酸エチルもしくはテトラヒドロフラン中で塩化チオニルと、またはトルエン/N,N-ジメチルホルムアミド中でオキサリルクロライドと反応させることで製造される酸塩化物を6と反応させることができる。あるいは、a式6の化合物の30への変換における条件を用いて、式3の化合物を式17の化合物で処理し、b式2の化合物の式5の化合物への変換についての条件を用いて、段階aからの生成物を式R4SO2Clを有する化合物で処理することで、式30の化合物を得ることができる。式6の化合物は、式6の化合物の30への変換についてのカップリング条件を用いて、式28を有する酸にカップリングすることもできる。以下、ある種の好ましい実施形態との関連で本発明を説明するが、それら実施形態は本発明の範囲を限定するものではない。むしろ本発明は、特許請求の範囲に含まれ得る全ての代替物、修正および均等物を包含するものである。従って、好ましい実施形態を含む下記の実施例は、本発明の好ましい実務を説明するものであり、その実施例が、ある種の好ましい実施形態の説明を目的としたものであって、本発明の手順および概念的側面に関する最も有用で容易に理解される説明であると考えられるものを提供することを目的として示されるものであることは明らかである。別段の断りがない限り、以下において使用される精製という用語が、シリカゲルカラムを用い、実験の詳細において具体的に記載される溶媒系でカラムを溶離するカラムクロマトグラフィーを意味することは明らかであろう。本発明の化合物は、ACD/ケムスケッチChemSketchバージョン4.01AdvancedChemistryDevelopmentIncTorontoONCanadaが開発によって命名するか、ACD命名法に一致する名称を与えた。実施例1tert-ブチル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-イソブチルアミノプロピルカーバメート2R,3S-3-N-tert-ブトキシカルボニルアミノ-1,2-エポキシ-4-フェニルブタン10gの2-プロパノール100mL溶液に、イソブチルアミン11.4mL、3当量を加え、混合物を80°Cで2.5時間加熱した。溶媒留去後、当該アミン11.86g93を、次の段階で用いる上で十分な純度で製造した。X3が中核構造Aへの結合箇所を表す表1に挙げた化合物を、実施例1の手順によって製造した。実施例16tert-ブチル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-ビニルフェニルスルホニル]アミノ}プロピルカーバメート実施例111.86gの塩化メチレン100mL溶液に、トリエチルアミンTEA19.6mL、4当量を加え、次にビニルベンゼンスルホニルクロライド8.36g、1.2当量を滴下して25°Cで3時間経過させた。混合物を、1N重炭酸ナトリウムNaHCO3および酢酸エチルEtOAc中で分配した。有機抽出液を濃縮し、残留物について、酢酸エチル/ヘキサン1:4を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行って、標題化合物9.6g、54を得た。実施例17tert-ブチル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメート方法Aパート1tert-ブチル1S,2R-1-ベンジル-3-[[4-ホルミルフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピルカーバメート実施例168gの80テトラヒドロフラン/水120mL溶液に25°Cで、OsO4溶液2.9mL、4重量水溶液、次に過ヨウ素酸6.76g、2当量を加えた。混合物を25°Cで16時間攪拌し、10チオ硫酸ナトリウム溶液で反応停止し、酢酸エチルで抽出した。有機抽出液を濃縮し、残留物について、3メタノール/塩化メチレンを溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行って、標題化合物7g、87を得た。パート2tert-ブチル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメートヒドロキシルアミン塩酸塩2.08gのメタノール20mL溶液を、KOH1.68g、1当量のメタノール10mL溶液で0°Cにて処理し、30分間攪拌し、濾過して、1Mヒドロキシルアミン溶液を得た。この溶液15mL、1.5当量を、方法Aのパート1の生成物7gのメタノール25mL溶液に25°Cで加え、1時間攪拌した。反応混合物を、酢酸エチルとブラインとの間で分配した。有機抽出液を濃縮した。残留物を、5メタノール/CHCl3を用いてシリカゲルでクロマトグラフィー精製した。第2の精製を、15酢酸エチル/塩化メチレンを用いて行って、生成物を得た6.85g、95。方法Bパート1酢酸アセチルオキシ[4-クロロスルホニルフェニル]メチルp-トルエンスルホニルクロライド40.2gの酢酸:無水酢酸800mL、1:1溶液を、0~5°Cにて膿硫酸64mL、5当量で処理した。三酸化クロム80g、4当量を、温度が10°C以下に維持されるような速度で加えた。TLCによって反応完結が示されるまで、混合物を5~10°Cで攪拌した。混合物を氷水2リットルで反応停止し、固体を濾過し、水で洗浄し、乾燥した。固体を飽和NaHCO31リットルと合わせて25°Cで2時間経過させ、濾過し、塩化メチレン1リットルに溶かし、Na2SO4で脱水し、濾過し、濃縮した。残留物を2~3容量の熱アセトン/ペンタンから再結晶し、16時間冷却した。結晶を濾過し、冷ペンタンで洗浄して、生成物を得た24g、38。パート2酢酸アセチルオキシ4-{[{2R,3S-3-[tert-ブトキシカルボニルアミノ]-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル}イソブチルアミノ]スルホニル}フェニルメチル実施例112.82gのテトラヒドロフラン95mL溶液を、トリエチルアミン15.9mLで処理し、次に方法Bのパート1の生成物14.0gのテトラヒドロフラン95mL溶液で処理し、25°Cで4時間攪拌した。混合物を飽和NaHCO3溶液125mLで処理し、溶媒を留去し.残留物を水で希釈し、酢酸エチルで抽出し3回、合わせた有機層をNa2SO4で脱水し、濾過し、濃縮して、生成物を得た。パート3tert-ブチル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[4-[ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメート方法Bのパート2の生成物23.1gのエタノール254mL溶液を、ヒドロキシルアミン塩酸塩5.29gおよびトリエチルアミン21.2mLの順序で処理し、75°Cで4時間攪拌し、冷却して25°Cとし、濃縮した。残留物を酢酸エチルで希釈し、水3回および飽和NaCl溶液の順で洗浄した。有機層を分離し、濃縮した。結晶化が開始するまで約2~3容量固体に対しての沸騰酢酸エチル、次にヘキサン酢酸エチルに対して2~3容量を加えることで、生成固体を再結晶した。混合物を18時間にわたって25°Cに維持し、固体を濾過し、ヘキサンで洗浄して、生成物を得た14.38g、73。実施例18N-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-4-[E-ヒドロキシイミノメチル]-N-イソブチルベンゼンスルホンアミド実施例17の塩化メチレン60mL溶液を、0°Cで3時間にわたって80トリフルオロ酢酸で処理した。溶媒を留去し、シスおよびトランスオキシムを5トリフルオロ酢酸の塩化メチレン溶液20mLで25°Cにて16時間処理した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルと1NNaHCO3との間で分配した。溶媒留去後、残留物を、5メタノール/酢酸エチル1NH4OHを用いるシリカゲル層で濾過し、再度溶媒留去して、3.62g91を得た。その固体を5メタノール/酢酸エチル50mLから繰り返し結晶化することで、トランス異性体をシス体から分離した。6回の再結晶後に、純粋なトランス異性体約3gを回収した。X3が中核構造Bへの結合箇所を表す表2に挙げた化合物を、実施例17および実施例18に例示の方法Aまたは方法Bによって製造した。実施例322S,3S-3-メチル-2-{3-[6-メチル-2-ピリジニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタン酸実施例32A1,3-オキソ-1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イルアセトアルデヒドフタルイミドジエチルアセタール15gのテトラヒドロフランTHF30mL溶液に、10HCl水溶液18mLを加えた。75°Cで5時間加熱後、溶液を放冷して室温とし、酢酸エチル100mLを加えた。溶液を飽和炭酸ナトリウム溶液100mL、ブライン100mLで抽出し、有機層を分離し、硫酸マグネシウムMgSO4で脱水した。溶液を濾過し、溶媒留去して、標題化合物11.2gを得た。実施例32B2S,3S-2-{[2-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イルエチル]アミノ}-3-メチルペンタン酸tert-ブチル実施例32A12.1gのメタノール20mL溶液に、L-イソロイシンtert-ブチルエステル塩酸塩13.0g、58mmol、水素化ホウ素シアノナトリウム7.3g、116mmolおよび酢酸2mLを加えた。得られた溶液を25°Cで3時間攪拌し、メタノールを減圧下に除去し、塩化メチレン500mLを加え、溶液を水溶液NaHCO3で抽出した300mLで2回。有機層の溶媒留去および精製によって、標題化合物12.9gを得た。実施例32C2S,3S-2-[2-アミノエチルアミノ]-3-メチルペンタン酸tert-ブチル実施例32B12.9gのエタノール400mL溶液に、ヒドラジン水和物11.2mLを加えた。次に、その溶液を加熱して70°Cとして2時間経過させた。冷却して25°Cとした後、得られた固体を1NNaOH溶液200mLおよび水200mLに溶かした。溶液を塩化メチレンで抽出し200mLで3回、有機抽出液を合わせ、脱水し、溶媒留去して、標題化合物6.8gを得た。実施例32D2S,3S-3-メチル-2-[2-{[6-メチル-2-ピリジニルメチル]アミノ}エチルアミノ]ペンタン酸tert-ブチル6-メチル-2-ピリジンカルボキシアルデヒド4.25gを塩化メチレン80mLに溶かし、実施例32C8g、1当量およびMgSO415gと合わせ、混合物を25°Cで2.5時間攪拌した。混合物を濾過し、塩化メチレンで洗い、溶媒を留去した。残留物をメタノール80mLに溶かし、NaBH4で0°Cにて0.5時間処理した。溶媒を留去し、残留物を飽和NaHCO3と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、Na2SO4で脱水し、溶媒を留去して、標題化合物11gを得た。実施例32E2S,3S-3-メチル-2-{3-[6-メチル-2-ピリジニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタン酸tert-ブチル実施例32Dの生成物のN,N-ジメチルホルムアミド60mL溶液を、50°Cにてビス-p-ニトロフェニルカーボネート12.6g、1.2当量で5時間処理した。溶媒を留去し、残留物を水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、Na2SO4で脱水し、濾過し、溶媒を留去し、残留物を酢酸エチル:ヘキサン2:1を用いて精製して、標題化合物7.3g57を得た。実施例32F2S,3S-3-メチル-2-{3-[6-メチル-2-ピリジニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタン酸実施例32Eの生成物7.3gの塩化メチレン50mLおよびトリフルオロ酢酸50mL溶液、そして混合物を25°Cで3.5時間攪拌した。溶媒を留去し、得られた粗酸を精製せずにそのまま用いた。6-メチル-2-ピリジンカルボキシアルデヒドに代えて相当するアルデヒドを用い、L-イソロイシンtert-ブチルエステル塩酸塩に代えて相当するアミノ酸エステルまたはアミノ酸エステルの塩に代えて、実施例32A~32Fに例示の手順によって、X7およびX9が中核構造Cへの連結箇所を表す表3に挙げた化合物を製造した。実施例1432S-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソイミダゾリジン-1-イル}ブタン酸実施例143A2-{[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]アミノ}エタノール2-メチル-4-クロロメチルチアゾール2.24gをエタノールアミン11.6mL、10当量の塩化メチレン溶液で25°Cにて16時間処理した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルとブラインとの間で分配した。有機層を分離し、酢酸エチルで抽出した5回。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、Na2SO4で脱水し、溶媒を留去して、標題化合物2.4g85を得た。実施例143Btert-ブチル2-ヒドロキシエチル[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]カーバメート実施例143Aの生成物2.4gをジ-t-ブチルジカーボネート2.85g、1当量のテトラヒドロフラン/1MNaHCO32:1溶液で処理し、25°Cで16時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を10クエン酸で酸性とし、酢酸エチルで抽出した3回。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Na2SO4で脱水し、溶媒留去した。粗生成物を、1メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物1.91g52を得た。実施例143C2S-3-メチル-2-[2-{[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]アミノ}エチルアミノ]ブタン酸メチル実施例143Bの生成物2.26gの塩化メチレン20mL溶液を、-78°Cでオキサリルクロライド5.4mL、1.5当量で処理し、15分間攪拌した。DMSO1.02mL、2当量を-78°Cで滴下し、15分間攪拌し、混合物を昇温させて0°Cとしながらトリエチルアミン4mL、4当量で反応停止した。混合物を20KH2PO4で反応停止し、塩化メチレンと水との間で分配した。有機層をブラインで洗浄し、Na2SO4で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。この粗生成物に、メタノール/水7:2、L-バリンメチルエステル1.21g、1当量、酢酸ナトリウム3水和物1.96g、2当量を加え、NaCNBH30.95g、2当量を30分間かけて少量ずつ加えた。1時間攪拌後、混合物を飽和NaHCO3との間で分配し、酢酸エチルで抽出した2回。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Na2SO4で脱水し、溶媒留去した。残留物を塩化メチレン/トリフルオロ酢酸10mL、1:1で処理し、25°Cで2時間攪拌し、濃縮した。実施例143D2S-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタン酸実施例143Cの生成物5.4gのテトラヒドロフラン80mL溶液をカルボニルジイミダゾール6.1g、2当量で25°Cにて2時間処理した。混合物を10クエン酸で反応停止し、有機層を分離し、水、ブラインで洗浄し、Na2SO4で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物3.3gのジオキサン20mL溶液を1MLiOH20mLで25°Cにて2時間処理した。溶媒を留去し、残留物を10HClで酸性とし、塩化メチレン/2-プロパノール3:1で抽出し、有機層を分離し、Na2SO4で脱水し、濾過し、溶媒留去して、標題化合物1.5gを得た。X7およびX9が中核構造Cへの連結箇所を表す表4に挙げた化合物を、2-メチル-4-クロロメチルチアゾールに代えて相当するハライドを用い、L-バリンメチルエステルに代えて相当するアミノ酸エステルを用いて、実施例143A~143Dに例示の手順によって製造した。実施例1482S-3,3-ジメチル-2-{3-[1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル]-2-オキソイミダゾリジン-1-イル}ブタン酸実施例148AN-2,2-ジメトキシエチル-N-[1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル]アミン1-メチル-2-ホルミルベンズイミダゾール1gのメタノール27mLおよび酢酸0.54mL溶液を、アミノアセトアルデヒドジエチルアセタール0.9g、1当量およびNaCNBH30.85g、2当量で25°Cにて処理し、1時間攪拌した。混合物を、水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、飽和NaHCO3およびブラインの順で洗浄し、濃縮した。残留物について、8メタノール/塩化メチレンを溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行って、標題化合物1.2g64を得た。実施例148B9H-フルオレン-9-イルメチル2,2-ジメトキシエチル[1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル]カーバメート実施例148Aの生成物1.2gの塩化メチレン30mL溶液を、9-フルオレニルのエチルコハク酸イミド1.6g、1.05当量溶液で0°Cにて16時間処理した。混合物を、水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、10NaHCO3およびブラインの順で洗浄し、Na2SO4で脱水し、濾過し、濃縮した。残留物について、酢酸エチル:塩化メチレン1:1を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行って、標題化合物1.83g84を得た。実施例148C9H-フルオレン-9-イルメチル1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル2-オキソエチルカーバメート実施例148Bの生成物0.2gのテトラヒドロフラン0.2mL溶液を30HCl0.2mLで処理し、75°Cで6時間攪拌し、冷却して25°Cとし、濃縮した。残留物を10NaHCO3と酢酸エチルとの間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、Na2SO4で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物175mgを得た。実施例148D2S-2-[2-{[9H-フルオレン-9-イルメトキシカルボニル][1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル]アミノ}エチルアミノ]-3,3-ジメチルブタン酸メチル実施例148Cの生成物0.178gおよびL-t-ロイシン酸メチル塩酸塩76.1mg、1当量のメタノール1.7mLおよび酢酸17mL溶液を、NaCNBH354mg、2当量で25°Cにて3.5時間処理した。混合物を水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、1NNaHCO3およびブラインで洗浄し、濃縮した。残留物について、酢酸エチル:塩化メチレン3:1を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行って、標題化合物0.19g83を得た。実施例148E2S-3,3-ジメチル-2-{3-[1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル]-2-オキソイミダゾリジン-1-イル}ブタン酸メチル実施例148Dの生成物0.19gのN,N-ジメチルホルムアミド3.5mL溶液をジエチルアミン0.35mLで処理し、25°Cで1.5時間攪拌し、濃縮した。残留物のジクロロエタン7mL溶液を、ビス-p-ニトロフェニルカーボネート0.128g、1.2当量で処理し、60°Cで16時間攪拌し、濃縮した。残留物について酢酸エチル:塩化メチレン3:2を溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行って、標題化合物80mg64を得た。実施例148F2S-3,3-ジメチル-2-{3-[1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル]-2-オキソイミダゾリジン-1-イル}ブタン酸実施例148Eの生成物37mgのテトラヒドロフラン0.26mLおよび水0.13mL溶液をLiOH6.1mg、1.4当量で処理し、25°Cで16時間攪拌し、1NHCl0.15mLで0°Cにて反応停止し、溶媒を留去して粗生成物を得た。それをそれ以上精製せずに用いた。1-メチル-2-ホルミルベンズイミダゾールに代えて相当するアルデヒドを用い、L-t-ロイシン酸メチル塩酸塩に代えて相当するアミノ酸エステルを用いて、実施例148A~148Fに例示した手順によって、X7およびX9が中核構造Cへの結合箇所を表す表5に挙げた化合物を製造した。実施例1592S-2-[3-{2-[ジメチルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタン酸実施例159A2S-2-[3-{2-[ジメチルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタン酸tert-ブチル実施例273D0.2g、0.54mmolをトルエン:エタノール2.2mL、1:1に溶かし、ジメチルアミン0.54mL、2Mテトラヒドロフラン溶液、2当量で70°Cにて3時間処理した。混合物を冷却して25°Cとし、水素化ホウ素ナトリウム20mg、3当量で25°Cにて68時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を酢酸エチルと飽和重炭酸ナトリウムとの間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を留去した。粗残留物を、酢酸エチル-酢酸エチル/10メタノールを用いて精製して、標題化合物0.11g53を得た。実施例159B2S-2-[3-{2-[ジメチルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタン酸実施例159Aを塩化メチレン:トリフルオロ酢酸2.4mL、1:1に溶かして、25°Cで1時間経過させた。溶媒を留去して標題化合物を得て、それを次の段階に直接用いた。実施例1602S-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾール-1-イル}ブタン酸実施例160AN-2,2-ジエトキシエチル-N-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]アミンアミノアセトアルデヒドジエチルアセタール5mL、10当量のテトラヒドロフラン15mL溶液に25°Cで、4-クロロメチル-2-メチルチアゾール0.6g、4mmolを加え、混合物を16時間攪拌した。溶媒を留去し、過剰のアルデヒドを粗混合物から留去した。粗残留物を、塩化メチレン-塩化メチレン/10メタノールを用いて精製して、標題化合物0.76g76を得た。実施例160B2S-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾール-1-イル}ブタン酸メチル実施例160A0.76g、3.1mmolをテトラヒドロフラン12mLに溶かし、L-メチルバニレートp-ニトロフェニルカーバメート0.92g、1当量、トリエチルアミン0.43mL、2当量およびDMAP60mg、1.5当量で25°Cにて2日間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を酢酸エチル/10炭酸ナトリウムの間で分配し、有機層を分離し、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を留去した。粗取得物をギ酸30mLに溶かして25°Cで16時間経過させた。溶媒を留去し、粗残留物を塩化メチレン-酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物0.51g53を得た。実施例160C実施例160B0.1g、0.32mmolをテトラヒドロフラン:水1.5mL、2:1に溶かし、水酸化リチウム40mg、3当量で25°Cにて30分間処理した。混合物を1NHCl1mLと合わせ、酢酸エチルとブラインとの間で分配した。有機層を分離し、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を留去して、標題化合物95mg100を得た。実施例1612S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-3-{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソイミダゾリジン-1-イル-3-メチルブタンアミド方法A実施例14662mgをHOBT39mg、1.5当量およびEDAC55mg、1.5当量のN,N-ジメチルホルムアミド3mL溶液と合わせ、25°Cで1時間攪拌した。この混合物に、N-メチルモルホリンNMM42μL、2当量および実施例1880mg、1当量を加えた。混合物を16時間攪拌し、減圧下に溶媒留去し、3メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物54mg39を得た。実施例1622S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3,3-ジメチル-2-{3-[1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル]-2-オキソイミダゾリジン-1-イル}ブタンアミド方法B実施例148F36mgをN,N-ジメチルホルムアミド1.0mLに溶かし、実施例1844mg、1当量、HOBT14.4mg、1当量、N-メチルモルホリン57μL、5当量およびベンゾトリアゾール-1-イル-オキシ-トリス-ピロリジノ-ホスホニウムヘキサフルオロホスフェートPyBOP54.6mg、1当量で25°Cにて16時間処理した。溶媒を留去し、残留物を9メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物48mg62を得た。実施例161方法Aおよび実施例162方法Bによって例示した手順を用い、相当する酸実施例32~160を相当するアミン実施例1~31とカップリングさせることによって、X3、X7およびX9が中核構造Dに対する連結箇所を表す表6に挙げた化合物を製造した。実施例2702S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソイミダゾリジン-1-イル}ブタンアミド実施例75613mg、0.019mmolをエタノール0.5mLに溶かし、ヒドロキシルアミン塩酸塩3.9mg、3当量で25°Cにて3時間処理した。溶媒を留去し、残留物を8メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物5mg38を得た。実施例2712,2-ジエトキシエチリジン-λ4-スルファニルアミン1,1-ジエトキシアセトアミド10g、0.068molをテトラヒドロフラン250mLに溶かし、P4S103g、0.1当量で25°Cにて16時間処理した。溶媒を留去し、酢酸エチルおよび水で希釈した。有機層を飽和重炭酸ナトリウム、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を留去して、粗生成物7.13g64を得た。それを次の段階に直接用いた。実施例2722-ジエトキシメチル-1,3-チアゾール-4-カルボン酸エチル実施例2717.13g、0.044molをエタノール90mLに溶かし、ブロモピルビン酸エチル5.5mL、1当量および3Åモレキュラーシーブス20gで処理し、混合物を80°Cで30分間加熱した。混合物を濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、酢酸エチルと飽和重炭酸ナトリウムとの間で分配した。有機層をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水した。溶媒を留去し、粗残留物を、酢酸エチルを10まで徐々に増量しながら塩化メチレンを用いて精製して、標題のチアゾール9.5g84を得た。実施例2732S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-[3-{3-[メチルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソイミダゾリジン-1-イル]ブタンアミド実施例273A[2-ジエトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メタノール実施例273B2-ジエトキシメチル-1,3-チアゾール-4-カルボアルデヒド実施例2727.8g、30mmolをトルエン60mLに溶かし、水素化ジイソブチルアルミニウム42mL、1.4当量、1Mトルエン溶液で-78°Cにて45分間処理した。混合物を酢酸エチル50mLで反応停止し、昇温させて25°Cとしながら、酒石酸ナトリウムカリウム10mL、10を加えて2時間経過させた。混合物を酢酸エチルで抽出し、有機層をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を留去した。2つの生成物を、酢酸エチル:ヘキサン1:1を用いて精製して、実施例273A0.8g10を得て、残りの分画は粗実施例273Bからなるものであった。実施例273C2S-2-3-{[2-ジエトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタン酸tert-ブチル実施例273B0.144g、0.57mmolをベンゼン:エタノール3mL、1:1に溶かし、実施例32Cのバリン類縁体0.14g、1当量で処理し、混合物を加熱して70°Cとして1時間経過させた。混合物を冷却して25°Cとし、水素化ホウ素ナトリウム75mg、3当量で2時間処理した。混合物を酢酸エチルと水との間で分配し、有機層を飽和重炭酸ナトリウムで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を留去した。粗残留物をジクロロエタン25mLに溶かし、ビス-p-ニトロフェニルカーボネート0.245g、1.2当量で処理し、加熱して60°Cとして16時間経過させた。溶媒を留去し、粗残留物を塩化メチレン100からヘキサン100からヘキサン:酢酸エチル1:1を用いて精製して、標題化合物0.115gを得た4段階で39。実施例273D2S-2-{3-[2-ホルミル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタン酸tert-ブチル実施例273C0.1g、0.24mmolをアセトン10mLに溶かし、1MHCl1mLで70°Cにて45分間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を酢酸エチルと飽和重炭酸ナトリウムとの間で分配し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物89mg99を得た。実施例273E2S-3-メチル-2-[3-{2-[メチルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]ブタン酸tert-ブチル実施例273D0.2g、0.54mmolをトルエン1.1mLおよびエタノール1.1mLに溶かし、メチルアミンのテトラヒドロフラン溶液0.54mL、2M、2当量で処理し、70°Cで3時間攪拌した。混合物を冷却して25°Cとし、水素化ホウ素ナトリウム20mg、3当量と合わせ、18時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルと飽和重炭酸ナトリウムとの間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで脱水した。溶媒を留去し、粗残留物をクロロホルム-95クロロホルム/5メタノールを用いて精製して、標題化合物0.118g56を得た。実施例273F2S-2-{3-[2-{[[9H-フルオレン-9-イルメトキシカルボニル]メチルアミノ]メチル}-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタン酸tert-ブチル実施例273E0.115g、0.3mmolを塩化メチレン3mLに溶かし、冷却して0°Cとし、トリエチルアミン90μL、2.2当量およびクロルギ酸フルオレニルメチル86mg、1.1当量と合わせた。混合物を0°Cで1時間、次に25°Cで18時間攪拌した。溶媒を留去し、粗残留物を酢酸エチル:ヘキサン1:1を用いて精製して、標題化合物0.138g76を得た。実施例273G9H-フルオレン-9-イルメチル{4-[3-11S-1-[{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノカルボニル]-2-メチルプロピル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニルメチル]-1,3-チアゾール-2-イル}メチルメチルカーバメート実施例273F10mg、0.017mmolをトリフルオロ酢酸:塩化メチレン1:1,0.3mLに溶かして25°Cで90分間経過させた。溶媒を留去し、粗残留物をジメチルホルムアミド0.2mLに溶かし、N-メチルモルホリン3.4mg、1.5当量、HOBT3.4mg、1.5当量、EDAC4.8mg、1.5当量および実施例1810mg、1.5当量で処理した。混合物を25°Cで68時間攪拌した。溶媒を留去し、粗残留物をC-18カラムを用いて精製して、標題化合物8mg51を得た。実施例273H2S-N-{{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-[3-{2-[メチルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド実施例273G8mg、0.008mmolをアセトニトリル0.1mLに溶かし、ジエチルアミン2μL、3当量で25°Cにて1時間処理した。溶媒を留去し、残留物をC-18を用いて精製して、標題化合物6.5mg92を得た。実施例2742S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルピロリジン-2-イルメチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソイミダゾリジン-1-イル}ブタンアミド実施例274A2R,3S-3-アミノ-1-アジド-4-フェニルブタン-2-オール2R,3S-3-N-tert-ブトキシカルボニルアミノ-1,2-エポキシ-4-フェニルブタン1.17gのエタノール:水45mL、4:1溶液をアジ化リチウム1.09g、5当量およびNH4Cl1.19g、5当量で処理し、75°Cで2時間攪拌し、濃縮した。残留物を水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、MgSO4で脱水し、濾過し、濃縮した。残留物の塩化メチレン/トリフルオロ酢酸40mL、1:1溶液を25°Cで1時間攪拌し、濃縮して、標題化合物を得た。実施例274B2S-N-[1S,2R-3-アジド-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル]-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソイミダゾリジン-1-イル}ブタンアミド実施例274Aの生成物0.825gのN,N-ジメチルホルムアミド30mL溶液を、EDAC0.744g、1.2当量、HOBT0.65g、1.2当量、N-メチルモルホリン0.88mL、2当量および実施例143D1.19g、1当量で処理し、25°Cで1時間攪拌し、濃縮した。残留物を、水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル95:5からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物1.3g67を得た。実施例274C2S-N-[1S,2R-3-アミノ-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル]-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソイミダゾリジン-1-イル}ブタンアミド実施例274Bの生成物1.3gのテトラヒドロフラン:水25mL、4:1溶液をトリフェニルホスフィン1.4g、2当量で処理し、70°Cで2時間攪拌し、濃縮した。残留物を、1NHClと塩化メチレンとの間で分配した。水層を分離し、1NNaOHを用いて塩基性とし、塩化メチレンで抽出し、有機抽出液を濃縮した。残留物を、水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル95:5からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物0.76g62を得た。実施例274D2-[{2R,3S-2-ヒドロキシ-3-[2S-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソイミダゾリジン-1-イル}ブタノイルアミノ]-4-フェニルブチル}アミノメチル]ピロリジン-1-カルボン酸tert-ブチル実施例274Cの生成物59mgのエタノール:ベンゼン1mL、1:1溶液を、N-t-ブトキシルカルボニル-L-プロリナール26mg,1当量で処理し、70°Cで1時間攪拌し、25°Cで冷却し、25°CにてNaBH414mg、3当量で処理し、16時間攪拌した。混合物を飽和NH4Clで反応停止し、水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、MgSO4で脱水し、濾過し、濃縮して、粗標題化合物85mgを得た。実施例274E2-{4-[ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニル{2R,3S-2-ヒドロキシ-3-[2S-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソイミダゾリジン-1-イル}ブタノイルアミノ]-4-フェニルブチル}アミノメチル]ピロリジン-1-カルボン酸tert-ブチル実施例274Dの生成物85mgの塩化メチレン0.6mL溶液をトリエチルアミン17μL、2当量および4-ホルミルベンゼンスルホニルクロライド12mg、1当量で処理し、25°Cで2時間攪拌し、濃縮した。残留物のメタノール1mL溶液をヒドロキシルアミン塩酸塩で処理し、25°Cで16時間攪拌し、濃縮した。残留物を、水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル95:5からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物16mgを得た3段階で20。実施例274F2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルピロリジン-2-イルメチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソイミダゾリジン-1-イル}ブタンアミド実施例274Eの生成物12mgの塩化メチレン0.5mLおよびトリフルオロ酢酸0.5mL溶液を25°Cで1時間攪拌し、濃縮した。残留物を、水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル95:5からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物10mg95を得た。実施例2752S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾール-1-イル}ブタンアミド実施例160C62mg、0.22mmolをHOBT43mg、1.5当量およびEDAC60mg、1.5当量のN,N-ジメチルホルムアミド3mL溶液と合わせ、25°Cで1時間攪拌した。この混合物に、N-メチルモルホリン43μL、3当量、実施例1888mg、1.1当量を加えた。混合物を16時間攪拌し、溶媒留去し、2.5メタノール/塩化メチレンを溶離液としてクロマトグラフィー精製して、標題化合物60mg41を得た。実施例2762S-2-[3-3-アミノベンジル-2-オキソイミダゾリジン-1-イル]-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルブタンアミド実施例17468mg、0.09mmolを酢酸エチル1mLに溶かし、10Pd/C14mgで2時間処理した。後処理後、粗残留物を3メタノール/クロロホルムを用いて精製して、標題化合物53mg82を得た。実施例2772S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[1-オキシド-3-ピリジニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタンアミド実施例17914.8mgをテトラヒドロフラン0.25mLに溶かし、m-クロロ過安息香酸6mg、1.5当量で25°Cにて3時間処理した。溶媒を留去し、残留物を7メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物12.5mg83を得た。実施例2782S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[1-オキシドピリジン-4-イルメチル]-2-オキソイミダゾリジン-1-イル}ペンタンアミド実施例18110.4mgをテトラヒドロフラン0.25mLに溶かし、m-クロロ過安息香酸6mg、1.5当量で25°Cにて3時間処理した。溶媒を留去し、残留物を7メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物10.5mg98を得た。実施例2792S,3S-2-{[2-アミノメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソイミダゾリジン-1-イル-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルペンタンアミド実施例279A2S,3S-2-3-[2-ジエトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルペンタン酸tert-ブチル実施例273B0.86g、4mmolを、エタノール:ベンゼン12mL、1:1に溶かし、実施例32C0.55g、2.4mmolで70°Cにて1時間処理した。混合物を冷却して25°Cとし、水素化ホウ素ナトリウム0.275g、3当量で2時間処理した。混合物をメタノールで反応停止し、溶媒を留去した。粗残留物を、ジクロロエタン100mLに溶かし、ビス-p-ニトロフェニルカーボネート0.9g、1.2当量で70°Cにて16時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を酢酸エチルと飽和重炭酸ナトリウムとの間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を留去した。粗残留物を、塩化メチレン:ヘキサン1:1-ヘキサン-ヘキサン/酢酸エチル1:1を用いて精製して、標題化合物0.72g66を得た。実施例279B2S,3S-2-{3-[2-ホルミル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルペンタン酸tert-ブチル実施例279A0.72g、1.6mmolを、アセトン35mLに溶かし、1NHCl3.5mLで70°Cにて45分間処理した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルと飽和重炭酸ナトリウムとの間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を留去して、標題化合物0.584g粗収率97を得た。実施例279C2S,3S-2-{[2-ヒドロキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルペンタン酸tert-ブチル実施例279B0.2g、0.54mmolを、エタノール5mLに溶かし、水素化ホウ素ナトリウム30mg、1.5当量で処理し、2時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルと水との間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水した。溶媒を留去し、粗残留物を次の反応に直接用いた。実施例279D2S,3S-3-メチル-2-{3-[2-{[メチルスルホニルオキシ]メチル}-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタン酸tert-ブチル実施例279C0.2g、0.3mmolを塩化メチレン5mLに溶かし、冷却して0°Cとし、トリエチルアミン0.22mL、3当量およびメタンスルホニルクロライド0.06mL、1.5当量と合わせた。混合物を0°Cで90分間攪拌した。溶媒を留去し、粗残留物を酢酸エチルで希釈し、10クエン酸、飽和重炭酸ナトリウム、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水して、粗実施例279D残留物0.25gを得た。それを次の反応に直接用いた。実施例279E2S,3S-2-3-[2-アジドメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルペンタン酸tert-ブチル実施例279D0.25gを、アジ化リチウム0.255g、10当量で処理したジメチルホルムアミド4mLに溶かし、50°Cで1時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルで希釈し、水、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水した。溶媒を留去して、粗アジド0.192gを得た。実施例279F2S,3S-2-3-{[2-{[9H-フルオレン-9-イルメトキシカルボニル]アミノ}メチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルペンタン酸実施例279E0.19g、0.47mmolを、テトラヒドロフラン4mLおよび水1mLに溶かし、トリフェニルホスフィン0.247g、2当量で処理し、50°Cで1時間攪拌した。溶媒を留去し、粗残留物0.127gをアセトニトリル2.5mLおよび水0.7mLに溶かし、重炭酸ナトリウム67mg、2.4当量およびクロルギ酸フルオレニルメチル103mg、1.2当量で処理し、25°Cで90分間攪拌した。溶媒を留去し、粗残留物を酢酸エチルで希釈し、水、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過した。溶媒を留去し、粗残留物を、クロロホルム:酢酸エチル4:1-1:1を用いて精製して、エステル0.2g70を得た。このエステルを、塩化メチレン:トリフルオロ酢酸5mL、3:2に溶かし、25°Cで2時間攪拌した。溶媒を留去して、標題化合物0.12gを得た。実施例279G2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-{3-[2-{[9H-フルオレン-9-メチルアミノ]メチル}-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソイミダゾリジン-1-イル}-3-メチルペンタンアミド実施例279F15mg、0.027mmolを、N,N-ジメチルホルムアミド0.3mLに溶かし、EDAC8mg、1.5当量、HOBT6mg、1.5当量、N-メチルモルホリン7μL、2.5当量、次に実施例1817mg、1.5当量で25°Cにて16時間処理した。溶媒を留去し、残留物を水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル75:25からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物12.3mg46を得た。実施例279H2S,3S-2-3-{[2-アミノメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルペンタンアミド実施例279G12mgを、アセトニトリル0.2mLに溶かし、ジエチルアミン3μL、3当量で25°Cにて2時間処理した。溶媒を留去し、残留物を水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル75:25からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物9.8mg92を得た。実施例2802S,3S-2-3-{[2-アミノメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチルペンタンアミド実施例280A9H-フルオレン-9-イルメチル{4-[3-{1S,2S-1-[{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}アミノカルボニル]-2-メチルブチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニルメチル]-1,3-チアゾール-2-イル}メチルカーバメート実施例279Gと同様にして、実施例280Aを、実施例279F15mg、0.027mmol、N-メチルモルホリン7μL、2.5当量、HOBT6mg、1.5当量、EDAC8mg、1.5当量および実施例1918mg、1.5当量のジメチルホルムアミド0.3mLを用いて製造して、75水/0.1トリフルオロ酢酸/25アセトニトリル-100アセトニトリルを用いるC-18での精製後に、11.8mg46を得た。実施例280B9H-フルオレン-9-イルメチル{4-[3-{1S,2S-1-[{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}アミノカルボニル]-2-メチルブチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニルメチル]-1,3-チアゾール-2-イル}メチルカーバメート実施例279Hと同様にして、実施例280A11mg、0.013mmolをジエチルアミン3μLで処理した。粗生成物を、95水/0.1トリフルオロ酢酸/5アセトニトリル-100アセトニトリルを用いるC-18によって精製して、標題化合物7.8mg76を得た。実施例2812S,3S-2-3-{[2-アミノメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチルペンタンアミド実施例280と同様にして、実施例281を、実施例279F75mg、0.14mmol、N-メチルモルホリン38μL、2.5当量、HOBT28mg、1.5当量、EDAC39mg、1.5当量および実施例2791mg、1.5当量のジメチルホルムアミド1.2mL溶液を用いて製造して、75水/0.1トリフルオロ酢酸/25アセトニトリル-100アセトニトリルを用いるC-18での精製後に、79.5mg60を得た。この生成物を、実施例279Hと同様にジエチルアミン20μL、3当量で処理した。粗生成物を、95水/0.1トリフルオロ酢酸/5アセトニトリル-100アセトニトリルを用いるC-18によって精製して、標題化合物49mg70を得た。実施例2822S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-[3-{2-[N-ヒドロキシエタンイミドイル]ピリジン-4-イル}メチル-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾール-1-イル]-3-メチルペンタンアミド実施例40530mg、0.039mmolを、エタノール1mLに溶かし、NaBH47mg、5当量で25°Cにて16時間処理した。混合物を、水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、NaSO4で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、塩化メチレン1mLおよびトリフルオロ酢酸1mLに溶かして25°Cで1時間経過させ、混合物を水と酢酸エチルとの間で分配し、有機層を飽和NaHCO3、水、ブラインで洗浄し、NaSO4で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、7メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物25.5mg88を得た。実施例2832R,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-2-[3-{2-[イソプロピルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルペンタンアミド実施例283A2S,3S-2-[3-{2-[イソプロピルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルペンタン酸tert-ブチル実施例273D65mgのトルエン:エタノール0.7mL、1:1溶液をイソプロピルアミン0.14mL、10当量で処理し、キャップを施したバイアル中にて70°Cで2時間攪拌した。混合物を冷却して25°Cとし、NaBH419mg、3当量を加え、混合物を25°Cで3日間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルと飽和NaHCO3との間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去して、標題化合物59mgを得た。実施例283B2S,3S-2-{3-[2-{[[9H-フルオレン-9-イルメトキシカルボニル]イソプロピルアミノ]メチル}-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルペンタン酸実施例283Aの生成物59mgのアセトニトリル0.9mLおよび水0.3mL溶液を、NaHCO334mg、2.4当量で処理し、次にクロルギ酸9-フルオレニルメチル53mg、1.2当量で25°Cにて1.5時間処理した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチル:クロロホルム1:4を用いて精製して、FMOC-アミン47mg40を得た。それを、塩化メチレン0.5mLおよびトリフルオロ酢酸0.5mLに溶かし、25°Cで1時間攪拌した。溶媒を留去し、得られた酸を次の段階に直接用いた。実施例283C9H-フルオレン-9-イルメチル{4-[3-{1S,2S-1-[{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}アミノカルボニル]-2-メチルブチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニルメチル]-1,3-チアゾール-2-イル}メチルイソプロピルカーバメートN,N-ジメチルホルムアミド0.6mLに溶かした粗実施例283Bの溶液を、EDAC16mg、1.2当量、HOBT11mg、1.2当量およびN-メチルモルホリン18μL、2.4当量で処理し、次に実施例2736mg、1.2当量で25°Cにて16時間処理した。溶媒を留去し、残留物を、水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル95:5からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーを用いて精製して、標題化合物38.5mg55を得た。実施例283D2S,3S-N-1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-2-[3-{2-[イソプロピルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルペンタンアミド実施例2842R,3R-N-1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-2-[2-{2-[イソプロピルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルペンタンアミド実施例283C38.5mg、0.038mmolのアセトニトリル0.5mLおよびジエチルアミン9μL、3当量溶液を25°Cで1時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル95:5からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、アミン類30.9mgを得た。その2つの生成物を、5メタノール/クロロホルム/0.2水酸化アンモニウムを展開液とする0.5mmシリカゲルプレートを用いる分取TLCによって分離して、実施例283D7.3mgおよび実施例2847.4mgを得た。実施例2852S,3S-2-3-{3-[アミノヒドロキシイミノメチル]ベンジル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルペンタンアミド実施例20165mgを、エタノール1mLに溶かし、トリエチルアミン0.13mL、10当量およびヒドロキシルアミン塩酸塩25mg、4当量で50°Cにて6時間処理した。混合物を水と酢酸エチルとの間で分配し、有機層を分離し、Na2SO4で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、3メタノール/クロロホルムを用いて精製して、標題化合物57mg84を得た。実施例2862S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-{3-[3-ヒドロキシメチルベンジル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルペンタンアミド実施例286A6-[トリチルオキシメチル]ピリジン-2-カルボアルデヒド2,6-ジメタノールピリジン1gを文献JOrgChem6338843894に従って製造して、モノ-トリチル類縁体330mg12を得た。そのトリチルエーテル0.33gを塩化メチレン2mLに溶かし、二酸化マンガン0.5g、7当量とともに25°Cで3日間攪拌した。混合物をセライト登録商標で濾過し、塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物0.284g86を得た。実施例286B2S,3S-3-メチル-2-[2-オキソ-3-{6-[トリチルオキシメチル]ピリジン-2-イル}メチルイミダゾリジン-1-イル]ペンタン酸tert-ブチル実施例286Aの生成物0.28gの塩化メチレン5mL溶液を、実施例32C0.17g、1当量およびMgSO41gで処理し、混合物を25°Cで2時間攪拌した。混合物を濾過し、溶媒を留去した。残留物をメタノール5mLに溶かし、NaBH442mg、1.5当量で25°Cにて1時間処理した。混合物を水と酢酸エチルとの間で分配し、有機層を分離し、Na2SO4で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、次の段階に直接用いた。粗ジアミンをN,N-ジメチルホルムアミド15mLに溶かし、ビス-p-ニトロフェニルカーボネート0.27g、1.2当量で50°Cにて3時間処理した。混合物を水と酢酸エチルとの間で分配し、有機層を分離し、飽和NaHCO3で洗浄し、NaSO4で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、5酢酸エチル/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物0.35g76を得た。実施例286C2S,3S-3-メチル-2-[2-オキソ-3-{6-[トリチルオキシメチル]ピリジン-2-イル}メチルイミダゾリジン-1-イル]ペンタン酸実施例286Bの生成物0.35gのトリフルオロ酢酸:塩化メチレン3mL、2:1溶液を25°Cで2時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を次の段階に直接用いた。実施例286D2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-{6-[トリチルオキシメチル]ピリジン-2-イル}メチルイミダゾリジン-1-イル]ペンタンアミド実施例286Cの生成物0.35g、0.59mmolのN,N-ジメチルホルムアミド4mL溶液を、EDAC0.17g、1.5当量、HOBT0.12g、1.5当量、N-メチルモルホリン0.13mL、2当量と、次に実施例180.27g、1.1当量と合わせた。混合物を25°Cで16時間攪拌し、飽和NaHCO3と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、Na2SO4で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、最初に2メタノール/クロロホルムを用い、次に酢酸エチル:ヘキサン1:2を用いて精製して、標題化合物0.243g43を得た。実施例286E2S,3S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-3-{[6-ヒドロキシメチルピリジン-2-イル]メチル}-2-オキソイミダゾリジン-1-イル-3-メチルペンタンアミド実施例286Dの生成物0.166gのメタノール:塩化メチレン2mL、3:2溶液を、0°Cで濃HCl1mLで処理した。混合物を25°Cで30分間攪拌し、飽和NaHCO3と塩化メチレンとに分配した。有機層を分離し、NaSO4で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、4メタノール/クロロホルムを用いて精製して、標題化合物69mg56を得た。実施例2872S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-[3-{6-[ヒドロキシイミノメチル]-2-ピリジニル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-2,3-ジメチルペンタンアミド実施例286E10mg、0.014mmolを塩化メチレン50mLに溶かし、MnO272mg、50当量で25°Cにて16時間処理した。反応を完結させるのに十分なMnO2の添加を続けた。混合物をセライト登録商標で濾過し、溶媒を留去した。粗アルデヒドをメタノール1mLに溶かし、ヒドロキシルアミン塩酸塩10mg、1.1当量で25°Cにて1.5時間処理した。混合物を飽和NaHCO3と酢酸エチルとの間で分配し、有機層を分離し、Na2SO4で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、酢酸エチル:ヘキサン2:1を用いて精製して、標題化合物1.7mg17を得た。実施例2882S-N-{{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-3-{[6-1-ヒドロキシエチル-2-ピリジニル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3,3-ジメチルブタンアミド実施例288A2S-2-{3-[6-アセチル-2-ピリジニルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3,3-ジメチルブタンアミド実施例1220.17gをN,N-ジメチルホルムアミド2mLに溶かし、EDAC0.19g、2.7当量、HOBT0.134g、2.7当量、N-メチルモルホリン88μL、2.1当量および実施例180.28g、1.78当量で25°Cにて2.5日間処理した。混合物を1NNaHCO3と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、Na2SO4で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、酢酸エチル:ヘキサン3:2、次に3メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物99mg35を得た。実施例288B2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-3-{[6-1-ヒドロキシエチルピリジン-2-イル]メチル}-2-オキソイミダゾリジン-1-イル-3,3-ジメチルブタンアミド実施例288Aの生成物86mgのメタノール1.5mL溶液をNaBH48.8mg、2当量で0°Cにて処理した。混合物を25°Cで1時間攪拌し、アセトン0.2mLを加えることで反応停止した。溶媒を留去し、残留物を、7メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物83mg96を得た。実施例2892S,3S-3-メチル-2-{3-[6-メチル-2-ピリジニルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタン酸実施例289A2S,3S-2-[2-エトキシ-2-オキソエチルアミノ]-3-メチルペンタン酸tert-ブチルL-イソロイシンtert-ブチルエステル塩酸塩5g、22.34mmolのN,N-ジメチルホルムアミド30mL溶液に、トリエチルアミン3.1mL、22.34mmolを加え、混合物を1時間攪拌した。反応液を濾過して固体塩を除去し、濾液をトリエチルアミン9.3mL、67.0mmolおよびブロモ酢酸エチル9.9mL、67.0mmolで処理し、反応液を25°Cで3時間攪拌した。反応液を酢酸エチルと水との間で分配し、有機層をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去して、生成物5.7g93を得た。それをそれ以上精製せずに用いた。実施例289B2S,3S-2-[アミノカルボニル2-エトキシ-2-オキソエチルアミノ]-3-メチルペンタン酸tert-ブチル実施例289A5.7g、20.9mmolの塩化メチレン60mL溶液に0°Cで、クロロスルホニルイソシアネート2.7mL、31.0mmolを加え、混合物を0°Cで16時間攪拌した。その冷反応液に水60mLを加え、混合物を昇温させて室温とし、4時間攪拌した。反応液を塩化メチレンと水との間で分配し、有機層をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去して、生成物6.83gを得た。それをそれ以上精製せずに用いた。実施例289C2S,3S-2-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルペンタン酸tert-ブチル実施例289B6.8g、20.9mmolのメタノール30mL溶液に、トリエチルアミン5.6mL、40.2mmolを加え、混合物を50°Cで2時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物について、塩化メチレンで開始して30酢酸エチル/塩化メチレンで終了する勾配で溶離を行うシリカゲルでのクロマトグラフィー精製を行って、標題化合物2.53g47を得た。実施例289D2S,3S-3-メチル-2-{3-[6-メチル-2-ピリジニルメチル]-2,4-オキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタン酸tert-ブチル実施例289C0.107g、0.396mmolの塩化メチレン2mL溶液に0°Cで、6-メチル-2-ピリジンメタノール0.053mg、0.435mmol、トリフェニルホスフィン0.135g、0.515mmol、次にジエチルアゾジカルボキシレート0.080mL、0.515mmolを加え、混合物を室温で16時間攪拌した。水2mLを加え、反応液を室温で2時間攪拌した。反応液を塩化メチレンと水との間で分配し、有機層をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去した。残留物を、塩化メチレンで開始して30酢酸エチル/塩化メチレンで終了する勾配を用いて精製して、標題化合物0.154g収率94を得た。実施例289E2S,3S-3-メチル-2-{3-[6-メチル-2-ピリジニルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ペンタン酸実施例289D0.154g、0.410mmolの塩化メチレン3mL溶液に、トリフルオロ酢酸3mLを加え、混合物を室温で16時間攪拌した。溶媒を留去し、生成物を5アセトニトリル/水0.1トリフルオロ酢酸で開始してアセトニトリルで終了する勾配で溶離を行う逆相C18クロマトグラフィーによって精製して、0.153g93をトリフルオロ酢酸塩として得た。実施例2902S-2-3-[2-エチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタン酸実施例290A2S-2-[2-エトキシ-2-オキソエチルアミノ]-3-メチルブタン酸tert-ブチルL-バリンtert-ブチルエステル塩酸塩4.94g、23.6mmolのN,N-ジメチルホルムアミド55mL溶液に、トリエチルアミン3.28mL、1当量を加え、混合物を1時間攪拌した。反応液を濾過して固体塩を除去し、濾液をトリエチルアミン9.85mL、3当量およびブロモ酢酸エチル7.84mL、3当量で処理し、反応液を25°Cで3時間攪拌した。反応液を酢酸エチルと水との間で分配し、有機層をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去して、生成物4.48g78を得た。それをそれ以上精製せずに用いた。実施例290B2S-2-[アミノカルボニル2-エトキシ-2-オキソエチルアミノ]-3-メチルブタン酸tert-ブチル実施例290A4.48g、18.3mmolを塩化メチレン30mLに0°Cで溶かし、クロロスルホニルイソシアネート2.07mL、1.3当量で処理し、混合物を0°Cで16時間攪拌した。冷反応液に水60mLを加え、混合物を昇温させて25°Cとし、4時間攪拌した。反応液を塩化メチレンと水との間で分配し、有機層をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去して粗生成物を得た。それをそれ以上精製せずに用いた。実施例290C2S-2-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタン酸tert-ブチル実施例290B粗生成物をメタノール30mLに溶かし、トリエチルアミン5.07mL、2当量で処理し、混合物を50°Cで2時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を、塩化メチレン100-25酢酸エチル/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物2.97g63を得た。実施例290D2S-2-{3-[2-エチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタン酸tert-ブチル実施例290C0.076g、0.297mmolをN,N-ジメチルホルムアミド1.5mLに0°Cで溶かし、ナトリウムヘキサメチルジシラジド0.33mL、1.1当量、1Mテトラヒドロフラン溶液で処理し、混合物を1時間攪拌した。4-クロロメチル-2-エチルチアゾール0.048mg、1当量N,N-ジメチルホルムアミド0.5mLに溶かしたものを加え、混合物を昇温させて25°Cとして2時間経過させ、加熱して75°Cとして18時間経過させた。混合物を飽和塩化アンモニウムで反応停止し、酢酸エチルと水との間で分配し、有機層をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去した。残留物を、ヘキサン100-65ヘキサン/酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物77mg収率68を得た。実施例290E2S-2-{3-[2-エチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタン酸実施例290E75mg、0.196mmolを塩化メチレン1mLおよびトリフルオロ酢酸1mLに溶かし、混合物を室温で1時間攪拌した。溶媒を留去し、粗生成物をカップリング手順に直接用いた。X11およびX7が中核構造Eへの連結箇所を表す表7に挙げた化合物を、実施例289A~289Eおよび実施例290A~290Eに例示の手順によって製造した。実施例3612S-2-[3-{2-[ジメチルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタン酸実施例361A2S-2-{[2-ジエトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2,4-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタン酸tert-ブチル実施例290C25mg、0.098mmolを塩化メチレン1mLに溶かし、実施例273A21.2mg、1当量、トリフェニルホスフィン31mg、1.2当量およびジエチルジアゾジカルボキシレート18.2μL、1.2当量で処理し、混合物を25°Cで1時間攪拌し、水で反応停止し、有機層を分離し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、塩化メチレン100-20酢酸エチル/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物28mg63を得た。実施例361B2S-2-{3-[2-ホルミル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタン酸tert-ブチル実施例361A0.31g、0.68mmolをアセトン14mLおよび1MHCl1.4mLに溶かし、加熱して70°Cとして1時間経過させた。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルとブラインとの間で分配し、有機層を分離し、水で洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を留去して、粗標題化合物0.189g73を得た。実施例361C2S-2-[3-{2-[ジメチルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタン酸tert-ブチル実施例361B0.12g、0.31mmolをエタノール:ベンゼン1.2mL、1:1に溶かし、ジメチルアミン0.79mL、2Mテトラヒドロフラン溶液で処理し、加熱して70°Cとして2時間経過させた。混合物を冷却して25°Cとし、水素化ホウ素シアノナトリウム39.5mg、2当量および酢酸90μL、5当量で処理し、1時間後に飽和塩化アンモニウムによって反応停止した。混合物を、水と酢酸エチルとの間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を留去した。粗残留物を、塩化メチレン100-4メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物63mg49を得た。実施例361D2S-2-[3-{2-[ジメチルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタン酸実施例361C52mg、0.127mmolをトリフルオロ酢酸/塩化メチレン2mL、1:1に溶かし、25°Cで1時間経過させた。溶媒を留去して、粗酸トリフルオロ酢酸塩を得た。実施例3622S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-3-{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタンアミド実施例29447mgをHOBT28mg、1.5当量およびEDAC32mg、1.5当量のN,N-ジメチルホルムアミド1mL溶液と合わせ、25°Cで1時間攪拌する。この混合物に、N-メチルモルホリンNMM30μL、2当量および実施例1857mg、1当量を加える。混合物を16時間攪拌し、減圧下に溶媒留去し、HPLC逆相;95水0.1トリフルオロ酢酸/5アセトニトリルから100アセトニトリル;流量=10mL/分;時間=30分によって精製して、標題化合物51mg50を得る。X7、X11およびX3がそれぞれ、中核構造Fへの連結箇所を表す表8に挙げた化合物を、実施例362方法Aまたは実施例162方法Bによって例示の手順を用いて、相当する酸実施例291~360を相当するアミン実施例1~31とカップリングさせることによって製造した。実施例4012S-2-[3-3-アミノベンジル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルブタンアミド実施例36375mgを酢酸エチル1mLに溶かし、10Pd/C30mg、水素風船と合わせ、25°Cで2時間攪拌した。混合物を濾過し、溶媒を留去した。残留物を、2メタノール/CHCl3を用いて精製して、標題化合物45mg63を得た。実施例4022S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-3-{3-[N-ヒドロキシエタンイミドイル]ベンジル}-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタンアミド実施例37690mg、0.12mmolをエタノール2mLに溶かし、ヒドロキシルアミン塩酸塩34mg、4当量およびトリエチルアミン0.17mL、10当量で50°Cにて3時間処理した。混合物を冷却して25°Cとし、水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒を留去した。粗残留物を、1メタノール/クロロホルムを用いて精製して、標題化合物55mg60を得た。実施例4032S-2-{3-[3-アミノメチルベンジル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルブタンアミド実施例38210mg、0.013mmolを酢酸エチル0.5mLに溶かし、リンドラー触媒6mgおよび水素風船と合わせ、2時間攪拌した。混合物を濾過し、溶媒を留去した。残留物を、10メタノール/塩化メチレンを用いるフラロジルflorasilで精製して、標題化合物5mg50を得た。実施例4042S,3S-2-[3-3-アミノベンジル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルペンタンアミド実施例39066mg、0.088mmolを酢酸エチル1mLに溶かし、10Pd/C20mgで処理し、水素風船下に25°Cで3.5時間攪拌した。触媒を濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、2メタノール/クロロホルムを用いて精製して、標題化合物51mg80を得た。実施例4052S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-[3-{2-[N-ヒドロキシエタンイミドイル]-4-ピリジニル}メチル-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルペンタンアミド実施例38120mg、0.026mmolをエタノール0.3mLに溶かし、ヒドロキシルアミン塩酸塩7mg、4当量およびトリエチルアミン37μL、10当量で50°Cにて6時間処理した。混合物を冷却して25°Cとし、水と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を硫酸ナトリウムで脱水し、溶媒を留去した。粗残留物を、5メタノール/クロロホルムを用いて精製して、標題化合物19mg100を得た。実施例4062S,3S-3-メチル-2-{[4-ニトロフェノキシカルボニル]アミノ}ペンタン酸メチルL-イソロイシン酸メチル塩酸塩2.5g、13.75mmolの塩化メチレン35mL溶液に0°Cで、クロルギ酸4-ニトロフェニル3.05、15.13mmolおよびN-メチルモルホリン3.2mL、29.11mmolを加え、混合物を室温で64時間攪拌した。反応液を塩化メチレンと飽和NaHCO3との間で分配し、有機層をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去して、生成物4.19g、収率98を得た。それをそれ以上精製せずに用いた。実施例4072S-3-メチル-2-{[4-ニトロフェノキシカルボニル]アミノ}ブタン酸メチルL-バリン酸メチル1gを塩化メチレン10mLに溶かし、ビス-4-ニトロフェニルカーボネート1.2g、1.1当量およびN-メチルモルホリン1.5mL、2.5当量で0°Cにて4時間処理した。1MNaHCO3で反応停止し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、Na2SO4で脱水し、濾過し、溶媒留去した。残留物を、酢酸エチル/ヘキサン2:3を用いて精製して、標題化合物1.65g96を得た。実施例4082S-3-メチル-2-[{メチル[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]アミノ}カルボニルアミノ]ブタン酸実施例408AN-メチル2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメタンアミン2-メチル-4-クロロメチルチアゾール2.94g、CAS番号39238-07-8を40メチルアミン39mL、25当量に溶かし、25°Cで1時間経過させた。混合物を溶媒留去し、0.5NH4OH含有10メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題アミン2.83g99を得た。実施例408B2S-3-メチル-2-[{メチル[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]アミノ}カルボニルアミノ]ブタン酸メチル実施例408A2.83gをテトラヒドロフラン80mLに溶かし、トリエチルアミン2.8mL、1当量、DMAP0.28g、0.02当量および実施例4075.9g、1当量で25°Cにて16時間処理した。混合物を10K2CO3で反応停止し、有機層を分離し、Na2SO4で脱水し、濾過し、溶媒留去して、粗チアゾールエステルを得た。それを次の段階で直接用いた。実施例408C2S-3-メチル-2-[{メチル[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]アミノ}カルボニルアミノ]ブタン酸実施例408B0.57gをジオキサン8mLに溶かし、1.4MLiOH8mL、水溶液で25°Cにて1時間処理した。混合物を1MHCl4mLで反応停止し、溶媒を留去し、残留物を、5メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題酸0.52g96を得た。実施例406~408Cに例示の手順によって、相当するアリールアミン、ヘテロアリールアミンおよびアルキルアミンと相当するアミノ酸メチルエステルのp-ニトロフェニルカーバメートとをカップリングさせることで、X13およびX7が中核構造Gへの連結箇所を表す表9に挙げた化合物を製造した。実施例4342S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{[メチル2-ピリジニルメチルアミノ]カルボニル}アミノペンタンアミド方法A実施例42120mg、0.071mmolをHOBT9.6mg、1.5当量およびEDAC14mg、1.5当量のN,N-ジメチルホルムアミド1mL溶液と合わせ、25°Cで1時間攪拌する。この混合物に、N-メチルモルホリンNMM5.3μL、1当量および実施例1820mg、1当量を加える。混合物を16時間攪拌し、減圧下に溶媒留去し、7メタノール/塩化メチレンを用いるシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して、標題化合物13.4mg41を得る。実施例4352S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-{[[2-イソプロピル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]メチルアミノ]カルボニル}アミノ-3-メチルブタンアミド方法E実施例409O-コハク酸イミドエステルとして活性化75mg、0.18mmolを塩化メチレン1mLおよびN,N-ジメチルホルムアミド0.5mLに溶かし、実施例1885mg、1.1当量およびN-メチルモルホリン24.3μL、1.2当量で25°Cにて16時間処理した。混合物を、塩化メチレンと1NNaHCO3との間で分配した。有機層を分離し、溶媒を留去し、残留物を、4メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物70mg53を得た。実施例434方法Aまたは実施例435方法Eによって例示の手順を用いて、相当するアミン実施例1~31と相当する酸実施例409~433とをカップリングさせることによって、X13、X7およびX3がそれぞれ中核構造Hへの連結箇所を表す表10に挙げた化合物を製造した。実施例4662S,3R-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-ヒドロキシ-2-{[{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}メチルアミノ]カルボニル}アミノブタンアミド実施例44457mg、0.073mmolをトリフルオロ酢酸:塩化メチレン4mL、1:1で25°Cにて1時間処理した。溶媒を留去し、粗固体を酢酸エチル:ヘキサン1:5で磨砕して、標題化合物53mg99を得た。実施例4672S,3R-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-ヒドロキシ-2-{[{[2-メトキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}メチルアミノ]カルボニル}アミノブタンアミド実施例44541mg、0.051mmolを塩化メチレン:トリフルオロ酢酸4mL、1:1に溶かして、25°Cで1時間経過させた。溶媒を留去し、混合物をヘキサンで磨砕して、標題化合物38mg100を沈澱させた。実施例4682S,3S-2-{[3-アミノベンジルメチルアミノ]カルボニル}アミノ-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルペンタンアミド実施例45319mg、0.026mmolを酢酸エチル1mLに溶かし、10Pd/C6mgで25°Cにて3.5時間処理した。触媒を濾過し、溶媒を留去した。粗残留物を、5メタノール/クロロホルムを用いて精製して、標題化合物17mg94を得た。実施例4692S,3R-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-ヒドロキシ-2-[{メチル[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]アミノ}カルボニルアミノ]ブタンアミド実施例45125mgを塩化メチレン2mLに溶かし、トリフルオロ酢酸2mLで処理し、25°Cで1時間攪拌した。溶媒を留去した。残留物を飽和NaHCO3およびクロロホルムで分配し、有機層をNa2SO4で脱水し、溶媒留去して、標題化合物20mg98を得た。実施例4702S,3R-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-ヒドロキシ-2-[{メチル[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]アミノ}カルボニルアミノ]ブタンアミド実施例452を実施例469と同様にして処理して、標題化合物を得た。実施例4712S,3S-2-{[{[2-アミノメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}メチルアミノ]カルボニル}アミノ-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルペンタンアミド実施例471Atert-ブチル2-アミノ-2-チオオキソエチルカーバメートBoc-グリシン2.34g、0.134mmolを塩化メチレン130mLに溶かし、ローソン試薬2.9g、0.52当量で処理し、混合物を25°Cで16時間攪拌した。混合物を濾過し、溶媒を留去した。残留物を、塩化メチレン:酢酸エチル1:1を用いて精製して、標題チオアミド2.56g100を得た。実施例471Btert-ブチル{4-[メチルアミノメチル]-1,3-チアゾール-2-イル}メチルカーバメート実施例471A0.5gをイソプロパノール10mLに溶かし、ジクロロアセトン0.33g、1当量で処理し、混合物を25°Cで16時間攪拌した。溶媒を留去し、粗残留物をイソプロパノール2mLに溶かし、40メチルアミンの水溶液5mL、25当量で処理した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルと飽和NaHCO3との間で分配した。有機層を分離し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物0.48gを得た。実施例471C2S,3S-2-{[[2-{[tert-ブトキシカルボニルアミノ]メチル}-1,3-チアゾール-4-イルメチル]メチルアミノ]カルボニル}アミノ-3-メチルペンタン酸メチル実施例471B0.48gをテトラヒドロフラン10mLに溶かし、トリエチルアミン0.78mL、3当量、DMAP34mg、15mol、次に実施例4060.7g、1.2当量で処理し、混合物を加熱して66°Cとして16時間経過させた。混合物を酢酸エチルと飽和NaHCO3との間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物0.37g46を得た。実施例471D2S,3S-2-{[[2-{[tert-ブトキシカルボニルアミノ]メチル}-1,3-チアゾール-4-イルメチル]メチルアミノ]カルボニル}アミノ-3-メチルペンタン酸実施例471C0.37gをテトラヒドロフラン:水4mL、3:1に溶かし、LiOH0.11g、3当量で処理し、混合物を25°Cで30分間攪拌した。混合物を1NHCl2.75mLで反応停止し、酢酸エチルとブラインとの間で分配し、有機層を分離し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒を留去して、粗酸0.36g100を得た。実施例471Etert-ブチル4-{5S,8S,9R-8-ベンジル-9-ヒドロキシ-11-{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニル-2,13-ジメチル-5-[1S-1-メチルプロピル]-3、6-ジオキソ-2,4,7,11-テトラアザテトラデク-1-イル}-1,3-チアゾール-2-イルメチルカーバメート実施例471D35mgをN,N-ジメチルホルムアミド0.85mLに溶かし、EDAC25mg、1.5当量、HOBT17mg、1.5当量、N-メチルモルホリン10μL、1.1当量、次に実施例1835mg、1当量で処理し、混合物を25°Cで16時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル95:5からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物74mg100を得た。実施例471Ftert-ブチル4-{5S,8S,9R-8-ベンジル-9-ヒドロキシ-11-{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニル-2,13-ジメチル-5-[1S-1-メチルプロピル]-3,6-ジオキソ-2,4,7,11-テトラアザテトラデク-1-イル}-1,3-チアゾール-2-イルメチルカーバメート実施例471Eを塩化メチレン2mLおよびトリフルオロ酢酸2mLに溶かし、25°Cで30分間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル95:5からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物61mg81を得た。実施例4722S,3S-2-{[{[2-アミノメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}メチルアミノ]カルボニル}アミノ-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロブチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチルペンタンアミド実施例471Dおよび実施例19を用いて実施例471Fと同様に行い、次に実施例471Fの場合と同様に脱保護することで実施例472を製造して、標題化合物を得た。実施例4732S,3S-2-{[{[2-アミノメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}メチルアミノ]カルボニル}アミノ-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチルペンタンアミド実施例471Dおよび実施例27を用いて実施例471Fと同様に行い、次に実施例471Fの場合と同様に脱保護することで実施例473を製造して、標題化合物を得た。実施例4742S,3S-2-{[{2-[1S-1-アミノエチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチルメチルアミノ]カルボニル}アミノ-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチルペンタンアミド実施例474Atert-ブチル1S-2-アミノ-1-メチル-2-オキソエチルカーバメートテトラヒドロフラン25mLおよびN,N-ジメチルホルムアミド5mLの混合液中にBoc-1-アラニン1.0g、5.29mmolを含む溶液に、EDAC1.5g、7.82mmolおよびN-ヒドロキシコハク酸イミド0.91g、7.91mmolを加え、混合物を室温で16時間攪拌した。水酸化アンモニウム水溶液15mL、28を加え、混合物を室温で0.5時間攪拌した。反応液を酢酸エチルと水との間で分配し、有機層をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去して、生成物0.483g、収率49を得た。それをそれ以上精製せずに用いた。実施例474Btert-ブチル1S-2-アミノ-1-メチル-2-チオオキソエチルカーバメート実施例474A0.48g、2.55mmolの塩化メチレン25mL溶液に、ローソン試薬0.54g、1.34mmolを加え、混合物を室温で16時間攪拌した。溶媒留去し、残留物を、塩化メチレン-35酢酸エチル/塩化メチレンを用いて精製して、生成物を得た0.52g、収率100。実施例474C2-{1S-1-[tert-ブトキシカルボニルアミノ]エチル}-1,3-チアゾール-4-カルボン酸エチル実施例474B0.914g、4.48mmolのDME7mL溶液に-20°Cで、粉砕KHCO33.55g、35.46mmolおよびブロモピルビン酸エチル1.65mL、13.15mmolを加え、混合物を-20°Cで1時間攪拌した。トリフルオロ無水酢酸2.5mL、17.70mmolおよび2,6-ルチジン4.4mL、37.78mmolのジメチルエーテル4.5mL溶液を反応液に-20°Cで加え、反応液をその温度で2時間攪拌した。反応液を水に投入し、酢酸エチルと水との間で分配し、有機層をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去した。残留物を、塩化メチレン-15酢酸エチル/塩化メチレンを用いて精製して、生成物を得た1.26g、収率94。実施例474Dtert-ブチル1S-1-{4-[メチルアミノメチル]-1,3-チアゾール-2-イル}エチルカーバメートテトラヒドロフラン15mLおよびメタノール1mLの混合液中の実施例474C0.50g、1.67mmolに、LiBH40.15g、6.89mmolを加え、混合物を室温で5時間攪拌した。反応液を塩化メチレンと水との間で分配し、有機層をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去した。この生成物1.67mmolの溶液に、トリエチルアミン0.70mL、5.02mmolおよびメタンスルホニルクロライド0.195mL、2.52mmolを0°Cで加え、反応液をこの温度で0.5時間攪拌した。反応液を塩化メチレンと水との間で分配し、有機層をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去して、粗メシレートを得た。メチルアミンの水溶液5mL、40に、前記メシレート1.67mmolの2-プロパノール2mL溶液を加え、混合物を室温で1.5時間攪拌した。溶媒を減圧下に除去して、生成物0.305gを得た。それをそれ以上精製せずに用いた。実施例474F2S,3S-2-{[[2-{1S-1-[tert-ブトキシカルボニルアミノ]エチル}-1,3-チアゾール-4-イルメチル]メチルアミノ]カルボニル}アミノ-3-メチルペンタン酸メチル実施例474D0.305g、1.13mmolをテトラヒドロフラン6mLに溶かし、実施例4060.525g、1.69mmol、トリエチルアミン0.47mL、3.37mmolおよびDMAP0.020g、0.16mmolで室温にて処理し、混合物を80°Cで16時間攪拌した。反応液を冷却し、酢酸エチルと飽和NaHCO3との間で分配し、有機層をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去した。残留物を、塩化メチレン-酢酸エチルを用いて精製して、生成物を得た0.344g、収率69。実施例474G2S,3S-2-{[[2-{1S-1-[tert-ブトキシカルボニルアミノ]エチル}-1,3-チアゾール-4-イルメチル]メチルアミノ]カルボニル}アミノ-3-メチルペンタン酸実施例474F0.344g、0.778mmolのジオキサン3mL溶液に、水酸化リチウム水溶液3.0mL、0.5Mを加え、反応液を室温で0.5時間攪拌した。HCl水溶液1.62mL、1Nを加え、反応液を酢酸エチルと水との間で分配し、有機層をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去して、生成物を得た。それをそれ以上精製せずに用いた。実施例474Htert-ブチル1S-1-4-{5S,8S,9R-8-ベンジル-12-シクロペンチル-9-ヒドロキシ-11-{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニル-2-メチル-5-[1-1-メチルプロピル]-3,6-ジオキソ-2,4,7,11-テトラアザドデク-1-イル}-1,3-チアゾール-2-イルエチルカーバメート実施例474G35mgをN,N-ジメチルホルムアミド0.85mLに溶かし、EDAC25mg、1.5当量、HOBT17mg、1.5当量、N-メチルモルホリン10μL、1.1当量、次に実施例2735mg、1当量で処理し、混合物を25°Cで16時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル95:5からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物74mg100を得た。実施例474I2S,3S-2-{[{2-[1S-1-アミノエチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチルメチルアミノ]カルボニル}アミノ-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチルペンタンアミド実施例474Hを塩化メチレン2mLおよびトリフルオロ酢酸2mLに溶かし、25°Cで30分間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル95:5からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物61mg81を得た。実施例4752S,3S-2-[{2-[1R-1-アミノエチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチルメチルアミノ]カルボニル}アミノ-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチルペンタンアミドBoc-D-アラニンを原料とした以外は実施例474と同様にして、カップリングおよび脱保護によって、実施例475を製造した。実施例4762S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-2-{[{6-[N-ヒドロキシエタンイミドイル]-2-ピリジニル}メチルメチルアミノ]カルボニル}アミノ-3-メチルペンタンアミド実施例476A1-[6-ヒドロキシメチル-2-ピリジニル]エタノンカツラらの報告KatsuraYetalJournalofMedicinalChemistry375766に記載の手順に従って、標題化合物を製造した。実施例476B1-[6-クロロメチル-2-ピリジニル]エタノン実施例476A0.23g、1.52mmolのN,N-ジメチルホルムアミド2mL溶液に0°Cで、オキシ塩化リン0.283mL、3.04mmolを加えた。混合物を0°Cで3時間攪拌し、1M重炭酸ナトリウムで反応停止し、酢酸エチルで抽出した。有機層を溶媒留去し、残留物を、10酢酸エチル/ヘキサンを用いて精製して、標題化合物86mg33.4を得た。実施例476C1-{6-[メチルアミノメチル]-2-ピリジニル}エタノン実施例476B86mg、0.5mmolを25°Cで、2Mメチルアミンのテトラヒドロフラン溶液2mL、4mmolで処理した。反応液を25°Cで16時間攪拌し、溶媒を濃縮し、残留物を、0.5水酸化アンモニウム含有10メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物53mg72.6を得た。実施例476D2S,3S-2-{[[6-アセチル-2-ピリジニルメチル]メチルアミノ]カルボニル}アミノ-3-メチルペンタン酸tert-ブチル実施例476C50mg、0.3mmol、実施例406107mg、0.3mmolのN,N-ジメチルホルムアミド2mL溶液を25°Cでジイソプロピルエチルアミン64μL、0.36mmol、次にN,N-ジメチルアミノピリジン5.2mg、0.042mmolで処理した。混合物を16時間攪拌し、1M重炭酸ナトリウムで反応停止し、酢酸エチルで抽出した。有機層を溶媒留去し、残留物を、30酢酸エチル/ヘキサンを用いて精製して、標題化合物97mg84.4を得た。実施例476E2S,3S-2-{[[6-アセチル-2-ピリジニルメチル]メチルアミノ]カルボニル}アミノ-3-メチルペンタン酸実施例476D97mg、0.257mmolを25°Cで、80トリフルオロ酢酸の塩化メチレン溶液1.5mLで処理した。反応液を25°Cで3時間攪拌し、溶媒を濃縮し、残留物を水0.5mLに溶かし、7メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物100mg89.3を得た。実施例476F2S,3S-2-{[[6-アセチル-2-ピリジニルメチル]メチルアミノ]カルボニル}アミノ-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチルペンタンアミド実施例476E99mg、0.31molをN,N-ジメチルホルムアミド3mLに溶かし、EDAC88mg、1.5当量、HOBT62mg、1.5当量およびN-メチルモルホリン34μL、1当量と合わせ、次に実施例27164mg、1.2当量を加えた。混合物を25°Cで4日間攪拌し、1NNaHCO3で反応停止し、酢酸エチルで抽出した。溶媒を留去し、残留物を、5メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、ケトン84mg47を得た。実施例476G2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-2-{[{6-[N-ヒドロキシエタンイミドイル]-2-ピリジニル}メチルメチルアミノ]カルボニル}アミノ-3-メチルペンタンアミド実施例476F75mgをメタノール2mLに溶かし、ヒドロキシルアミン塩酸塩14mg、2当量と合わせた。混合物を25°Cで16時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を、10メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物54mg70を得た。実施例4772S,3S-2-{[{2-[1S-1-アセチルアミノエチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチルメチルアミノ]カルボニル}アミノ-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[シクロペンチルメチル{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチルペンタンアミド実施例474I0.87gを塩化メチレン0.2mLに溶かし、トリエチルアミン3.2μL、2当量および無水酢酸1.3μL、1.2当量で処理し、混合物を25°Cで3時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル95:5からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物11.3mg100を得た。実施例478tert-ブチル1S-1-[{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノカルボニル]-2,2-ジメチルプロピルカーバメート方法DL-Boc-t-ロイシン55mg、0.024mmolをテトラヒドロフラン10mLに溶かし、トリエチルアミン66μL、2当量、3-ジエチルホスホリルオキシ-1,2,3-ベンゾトリアジン-43H-オンDEPBT86mg、1.2当量および実施例180.1g、1当量で25°Cにて16時間処理した。混合物を、酢酸エチルと10Na2CO3との間で分配し、有機層を分離し、水、ブラインで洗浄し、Na2SO4で脱水し、溶媒を留去した。残留物を、酢酸エチル:ヘキサン1:2を用いて精製して、標題化合物0.114g76を得た。実施例479ヘキサヒドロフロ[2,3-b]フラン-3-イル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメート実施例479Aヘキサヒドロフロ[2,3-b]フラン-3-イル4-ニトロフェニルカーボネート3S,3aR,6aS-および3R,3aS,6aR-3-ヒドロキシ-4H-ヘキサヒドロフロ[2,3-b]フランGoshAKKincaidJFWaltersDEChenYChaudhuriNCThompsonWJCulbersonCFitzgeraldPMDLeeHYMcKeeSPMunsonPMDuongTTDarkePLZugayJASchleifWAAxelMGLinJHuffJRJournalofMedicinalChemistry19963932783290における化合物15参照1.5g、11.5mmolの塩化メチレン40mL溶液に0°Cで、N-メチルモルホリン1.9mL、17.3mmolおよびクロルギ酸4-ニトロフェニル2.9g、14.4mmolを加え、混合物を0°Cで16時間攪拌した。溶媒を減圧下に留去し、残留物について、25酢酸エチル/ヘキサンを溶離液とするシリカゲルでのクロマトグラフィーを行って、生成物を得た2.91g、収率86。実施例479Bヘキサヒドロフロ[2,3-b]フラン-3-イル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメート方法F実施例479A10.6mg、0.036mmol、1.5当量を実施例1810mg、0.024mmolのテトラヒドロフラン0.5mL溶液と合わせ、25°Cで24時間経過させた。減圧下に溶媒留去し、残留物を、2メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物10.9mg収率80を得た。実施例434方法Aまたは実施例162方法B、実施例435方法Eまたは実施例479方法Fに例示の方法に従って、入手可能な活性化酸およびカーボネートを実施例1~31とカップリングさせることによって、X3およびX5がそれぞれ中核構造Iに対する連結箇所を表す表11に挙げた化合物を製造した。実施例5132S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-{[3-フルオロベンジルアミノ]アセチル}アミノ-3,3-ジメチルブタンアミド実施例513A2S-2-[クロロアセチルアミノ]-3,3-ジメチルブタン酸メチルL-t-ロイシン酸メチル塩酸塩1gを酢酸エチル6mLおよび水4mLに溶かし、K2CO31.66g、3当量で処理し、次にクロロアセチルクロライド0.53mL、1.2当量で処理して、25°Cで2時間経過させた。有機層を分離し、10クエン酸で洗浄し、溶媒を留去した。残留物を、酢酸エチル:ヘキサン1:4によって精製して、クロロエステル1.22g100を得た。実施例513B2S-2-{[3-フルオロベンジルアミノ]アセチル}アミノ-3,3-ジメチルブタン酸メチル実施例513A1.22gをテトラヒドロフラン5mLに溶かし、3-フルオロベンジルアミン1.9mL、3当量で60°Cにて16時間処理した。溶媒を留去し、残留物を1NNaHCO3と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、酢酸エチル:ヘキサン3:2を用いて精製して、標題化合物1.22g71を得た。実施例513C2S-2-{[tert-ブトキシカルボニル3-フルオロベンジルアミノ]アセチル}アミノ-3,3-ジメチルブタン酸メチル実施例513B1.22gをジオキサン14mLに溶かし、1NNaHCO39mL、2.3当量、次にBoc2O1.11g、1.3当量で処理して、25°Cで16時間経過させた。混合物を水と酢酸エチルとの間で分配し、有機層を分離し、溶媒を留去した。残留物を、酢酸エチル:ヘキサン1:4を用いて精製して、保護アミン1.55g96を得た。実施例513D2-{[tert-ブトキシカルボニル3-フルオロベンジルアミノ]アセチル}アミノ-3,3-ジメチルブタン酸実施例513C1gをテトラヒドロフラン6mLに溶かし、LiOH0.133g、1.3当量の水3mL溶液で0°Cにて16時間処理した。溶媒を留去し、残留物を水と酢酸エチルとの間で分配した。水層を分離し、10クエン酸でpH2~3の酸性とし、酢酸エチルで抽出した。有機層を分離し、溶媒を留去した。残留物を、10メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、酸0.9g93を分離できないα中心でのエピマーとして得た。実施例513Etert-ブチル2-{1S-1-[{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノカルボニル]-2,2-ジメチルプロピル}アミノ-2-オキソエチル3-フルオロベンジルカーバメート実施例513D0.125gをN,N-ジメチルホルムアミド2mLに溶かし、EDAC82mg、1.5当量、HOBT58mg、1.5当量、次に実施例180.12g、0.9当量で25°Cにて3日間処理した。混合物を、1NNaHCO3と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、溶媒を留去した。残留物を、酢酸エチル:ヘキサン1:1を用いて分離して、実施例514E0.21gおよび実施例513E0.36gを得た。実施例513F2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-{[3-フルオロベンジルアミノ]アセチル}アミノ-3,3-ジメチルブタンアミド実施例513E0.105gを80トリフルオロ酢酸3mLに溶かして、25°Cで2時間経過させた。溶媒を留去し、残留物を、0.5NH4OH含有10メタノール/酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物53mg58を得た。実施例5142R-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-{[3-フルオロベンジルアミノ]アセチル}アミノ-3,3-ジメチルブタンアミド実施例514Etert-ブチル2-{1R-1-[{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノカルボニル]-2,2-ジメチルプロピル}アミノ-2-オキソエチル3-フルオロベンジルカーバメート実施例514F2R-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-{[3-フルオロベンジルアミノ]アセチル}アミノ-3,3-ジメチルブタンアミド実施例514E0.11gを、実施例513Fについての方法と同様にして脱保護して、標題化合物74mg81を得た。実施例5152S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-{[3-フルオロベンジルアミノ]アセチル}アミノ-3-メチルペンタンアミド実施例515AN-Boc-グリシル-L-イソロイシン0.5gをテトラヒドロフラン25mLに溶かし、Boc2O0.64g、1.1当量および1NNaOH2.66mL、1当量で25°Cにて2時間処理した。混合物を、NaHCO3と塩化メチレンとの間で分配した。水層を分離し、10クエン酸で酸性とし、塩化メチレンで抽出した。有機層を分離し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒を留去して、Boc化合物0.3g39を得た。実施例515Btert-ブチル2-{1S,2S-1-[{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノカルボニル]-2-メチルブチル}アミノ-2-オキソエチルカーバメート実施例515A34mgをN,N-ジメチルホルムアミド3mLに溶かし、EDAC25mg、1.1当量、HOBT18mg、1.1当量および実施例1850mg、1当量で25°Cにて16時間処理した。混合物を塩化メチレンと1NNaHCO3との間で分配し、有機層を分離し、MgSO4で脱水し、溶媒を留去した。残留物を、酢酸エチル:ヘキサン2:1を用いて精製して、アミド67mg82を得た。実施例515C2S,3S-2-[アミノアセチルアミノ]-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチルペンタンアミド実施例515B0.44gを塩化メチレン2mLおよびトリフルオロ酢酸8mLに溶かし、25°Cで2.5時間経過させた。溶媒を留去し、残留物を塩化メチレンに溶かし、0.5NNH4OHで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物0.378g100を得た。実施例515D2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-2-{[3-フルオロベンジルアミノ]アセチル}アミノ-3-メチルペンタンアミド実施例515C12mgをメタノール1mLおよびベンゼン1mLに溶かし、3-フルオロベンズアルデヒド2.2μL、1当量で処理し、この混合物を加熱して50°Cとして1.5時間経過させた。混合物を冷却し、NaBH43.8mg、5当量で25°Cにて1時間処理した。混合物を水および塩化メチレンで反応停止し、有機層を分離し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、1NH4OH含有酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物4.7mg33を得た。実施例5172S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-[{[5-ニトロ-3-チエニルメチル]アミノ}アセチルアミノ]ペンタンアミド実施例515Dと同様にして、2-ニトロチオフェン-3-カルボキシアルデヒドを実施例515Cとカップリングさせることによって、標題化合物を製造した。実施例518ベンジル1S-4-{[アミノイミノメチル]アミノ}-1-[{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[4-[-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノカルボニル]ブチルカーバメート実施例518Aベンジル1S-1-[{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノカルボニル]-4-[Z-[tert-ブトキシカルボニルアミノ]{[Z-tert-ブトキシカルボニル]イミノ}メチルアミノ]ブチルカーバメートZ-アルギニンBoc2OHシクロヘキシルアミン塩22mgを水に溶かし、10クエン酸で酸性とし、酢酸エチルで抽出した。有機層を分離し、Na2SO4で脱水し、溶媒を留去して、遊離酸を得た。この酸をN,N-ジメチルホルムアミド0.5mLに溶かし、EDAC13.7mg、1.5当量、HOBT9.66mg、1.5当量およびN-メチルモルホリン5.3μL、1当量で処理し、次に実施例1820mg、1当量で処理して、25°Cで2日間経過させた。混合物を、1NNaHCO3と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、溶媒を留去した。残留物を、5酢酸エチル/ヘキサンを用いて精製して、ジ-Boc化合物21mg48を得た。実施例518Bベンジル1S-4-{[アミノイミノメチル]アミノ}-1-[{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノカルボニル]ブチルカーバメート実施例518A21mgを80トリフルオロ酢酸1mLに溶かして、25°Cで2時間経過させた。溶媒を留去し、0.25mmプレートおよび8メタノール/塩化メチレン/1NH4OHを用いる分取TLCによって精製して、標題化合物9mg55を得た。実施例5192S-2-アミノ-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3,3-ジメチルブタンアミド実施例518Bについての方法に従って、実施例478をトリフルオロ酢酸で処理して、標題化合物を得た。実施例520N-{2R,3S-2-ヒドロキシ-3-[{4-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-4-フェニルブチル}-4-[E-ヒドロキシイミノメチル]-N-イソブチルベンゼンスルホンアミド実施例520A酢酸アセチルオキシ{4-[{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}アミノスルホニル]フェニル}メチル実施例1878.6mgをテトラヒドロフラン1mLおよびN,N-ジメチルホルムアミド0.1mLに溶かし、方法Bのパート1からの実施例17の生成物70.5mg、1.2当量およびトリエチルアミン78μL、3当量で25°Cにて2時間処理した。溶媒を留去し、残留物を、塩化メチレンを用いて精製して、スルホンアミド87mg68を得た。実施例520BN-{2R,3S-2-ヒドロキシ-3-[{4-[ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]-4-フェニルブチル}-4-[E-ヒドロキシイミノメチル]-N-イソブチルベンゼンスルホンアミド実施例520A87mgをエタノール1.2mLに溶かし、ヒドロキシルアミン塩酸塩19mg、1.5当量およびトリエチルアミン91μL、3.5当量で処理して、75°Cで1時間経過させた。溶媒を留去し、残留物を、塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物88mg100を得た。実施例521N-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-N-イソブチル-4-メトキシベンゼンスルホンアミド実施例521Atert-ブチル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピルカーバメート2R,3S-3-N-tert-ブトキシカルボニルアミノ-1,2-エポキシ-4-フェニルブタン0.2g、0.76mmolの2-プロパノール4mL溶液に、イソブチルアミン1.5mL、20当量を加え、混合物を80°Cで2時間加熱した。溶媒を留去し、粗残留物を塩化メチレン8mLに溶かし、トリエチルアミン0.32mL、3当量およびp-メトキシベンゼンスルホニルクロライド0.173g、1.1当量で処理し、混合物を25°Cで1時間攪拌した。溶媒を留去し、粗残留物を、0.5メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物0.356g92を得た。実施例521BN-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-N-イソブチル-4-メトキシベンゼンスルホンアミド実施例521A47mg、0.093mmolをトリフルオロ酢酸:塩化メチレン4mL、1:1に溶かして、25°Cで1時間経過させた。溶媒を留去して、標題化合物38mg100を得た。イソブチルアミンに代えてシクロペンチルメチルアミンおよびネオペンチルアミンをそれぞれ用い、実施例521Aおよび実施例521Bに例示の手順によって、X3がそれぞれ中核構造Jへの連結箇所を表す表12に挙げた化合物を製造した。実施例5242S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-{3-[2-イソプロピル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド方法C実施例14425mgをN-ヒドロキシコハク酸イミド10mg、1.1当量およびDCC18mg、1.1当量の塩化メチレン1mL溶液と合わせ、25°Cで1時間攪拌した。固体を濾過し、この混合物に、N-メチルモルホリン9μL、1当量および実施例521B31mg、1当量を加えた。混合物を16時間攪拌し、溶媒留去し、1メタノール/クロロホルムを用いて精製して、標題化合物33mg60を得た。実施例362方法Aまたは実施例161方法B、実施例524方法Cおよび実施例478方法Dに例示の方法に従って、相当する酸実施例32~160を相当するアミン実施例521~523とカップリングさせることで、X9、X7およびX3がそれぞれ中核構造Jへの連結箇所を表す表13に挙げた化合物を製造した。実施例5872S-2-3-{[2-アミノメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチルブタンアミド実施例587A2S-2-3-{[2-ヒドロキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタン酸tert-ブチル実施例273D509mgをエタノール14mLに溶かし、NaBH457.6mg、1.1当量を加えた。混合物を25°Cで3時間攪拌し、飽和NH4Clで反応停止し、混合物を酢酸エチルと水との間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、MgSO4で脱水した。溶媒を留去して、粗アルコール452mg88を得た。実施例587B2S-3-メチル-2-{3-[2-{[メチルスルホニルオキシ]メチル}-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニルブタン酸tert-ブチル実施例587A452mgを塩化メチレン12mLに溶かし、トリエチルアミン683μL、4当量を加え、冷却して0°Cとし、メタンスルホニルクロライド190μL、2当量を加え。30分後、溶媒を留去した。残留物を、酢酸エチルと10クエン酸溶液との間で分配した。有機層を分離し、10NaHCO3、ブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物335mg61を得た。実施例587C2S-2-3-{[2-アジドメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタン酸実施例587B335mgをN,N-ジメチルホルムアミド5mLおよびLiN3366mg、10当量に溶かし、混合物を加熱して50°Cとして、2.5時間経過させた。溶媒を留去し、酢酸エチルとブラインとの間で分配し、有機層を分離し、MgSO4で脱水し、濾過し、濃縮して、粗アジド292mgを得た。粗アジドを塩化メチレン2mLおよびトリフルオロ酢酸2mLに溶かし、25°Cで2時間攪拌した。溶媒を留去して、酸244mg96を得た。実施例587D2S-2-3-[2-アジドメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチルブタンアミド実施例587C244mgをN,N-ジメチルホルムアミド7mLに溶かし、HOBT146mg、1.5当量、EDAC168mg、1.5当量、トリエチルアミン0.2mL、2当量、次に実施例521B352mg、1.2当量を加えた。混合物を25°Cで16時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を塩化メチレン:酢酸エチル100:0から0:100を用いて精製して、アジド333mg64を得た。実施例587E2S-2-3-{[2-アミノメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチルブタンアミド実施例587D270mg、0.37mmolをテトラヒドロフラン3mLおよび水0.7mLに溶かし、次にトリフェニルホスフィンTPP195mg、2当量を加えた。混合物を加熱して50°Cとして1時間経過させた。混合物を、塩化メチレンと水との間で分配した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、溶媒を留去した。残留物を、塩化メチレン:酢酸エチル1:1から100:0から10メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物215mg83を得た。実施例5882-2-[3-{2-[アセチルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチルブタンアミド実施例587E11mg、0.016mmolを塩化メチレン0.15mLに溶かし、無水酢酸2.2μL、1.5当量およびトリエチルアミン6.6μL、3当量で25°Cにて1時間処理した。混合物をクエン酸で反応停止し、10NaHCO3、ブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、塩化メチレン:メタノール100:0から95:5を用いて精製して、標題化合物9.8mg84を得た。実施例5892S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-3-{[2-ヒドロキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタンアミド実施例55045mg、0.062mmolをテトラヒドロフラン:水1mL、2:1に溶かし、LiOH8mgで25°Cにて30分間処理した。混合物を1NHCl0.2mLで反応停止し、酢酸エチルと水との間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒を留去して、標題化合物43mg100を得た。実施例5902S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-[3-{2-[ジメチルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド実施例587E50mg、0.071mmolをアセトニトリル0.7mLに溶かし、ホルムアルデヒド27μL、5当量、酢酸8.1μL、2当量、NaCNBH39mg、2当量を加えた。混合物を25°Cで3時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を、塩化メチレン:メタノール95:5を用いて精製して、標題化合物9mg17を得た。実施例5912S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[2-{[メチルスルホニルアミノ]メチル}-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例587E16.5mg、0.023mmolを塩化メチレン0.25mLに溶かし、メシルクロライド2μL、1.1当量およびトリエチルアミン9.8μL、3当量で0°Cにて1時間処理した。溶媒を留去し、残留物を、5メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物12mg66を得た。実施例5922S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-[3-{2-[ヒドロキシイミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド実施例587E10.2mg、0.0145mmolを塩化メチレン0.2mLに溶かし、0°Cでm-クロロ過安息香酸7mg、2当量で処理し、混合物を2時間攪拌した。混合物を50NaHCO3で反応停止し、酢酸エチルで抽出した。有機層を分離し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル95:5からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物7mg45を得た。実施例593メチル4-{[3-1S-1-{[1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピルアミノ]カルボニル}-2-メチルプロピル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]メチル}-1,3-チアゾール-2-イルメチルカーバメート実施例587E16.7mg、0.023mmolを塩化メチレン0.4mLに溶かし、トリエチルアミン6.6μL、2当量およびクロルギ酸メチル2μL、1.1当量で0°Cにて30分間処理した。溶媒を留去し、残留物を水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル95:5からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物12mg67を得た。実施例5942S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-[3-{2-[メチルスルホニルメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド実施例594A2S-3-メチル-2-[3-{2-[メチルスルファニルメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]ブタン酸tert-ブチル実施例587B28mg、0.062mmolをN,N-ジメチルホルムアミド0.6mLに溶かし、ナトリウムメチルチオレート4.8mg、1.1当量で25°Cにて16時間処理した。混合物を、飽和NH4Clと酢酸エチルとの間で分配した。有機層を分離し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、酢酸エチル:塩化メチレン1:1を用いて精製して、標題化合物17.4mg70を得た。実施例594B2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-[3-{2-[メチルスルファニルメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド実施例594A57mg、0.142mmolを塩化メチレン1mLおよびトリフルオロ酢酸1mLに溶かし、25°Cで1時間攪拌した。溶媒を留去し、粗酸を次の段階に直接用いた。その酸をN,N-ジメチルホルムアミド1mLに溶かし、EDAC33mg、1.5当量、HOBT29mg、1.5当量、N-メチルモルホリン0.16mL、1当量、次に実施例1858mg、1当量で処理し、混合物を25°Cで16時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を、塩化メチレン:酢酸エチル1:1を用いて精製して、標題化合物12mg11を得た。実施例594C2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-[3-{2-[メチルスルホニルメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド実施例594B13mg、0.017mmolを塩化メチレン0.4mLに溶かし、m-クロロ過安息香酸8.7mg、2当量で25°Cにて30分間処理した。溶媒を留去し、残留物を水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル95:5からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物11.2mg82を得た。実施例5952S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-[3-{2-[ジエチルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミドホルムアルデヒドに代えてアセトアルデヒドを用いて実施例590についての方法と同様に実施例587Eを処理して、標題化合物を製造した。実施例5962S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-{3-[2-イソプロピルアミノ-2-オキソエチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド実施例620B5.8mg、0.008mmolをエタノール0.3mLに溶かし、NaBH45mgで処理し、混合物を25°Cで16時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を次の段階に直接用いた。得られたイミダゾロンをHOAc1mLに溶かし、PdOH2および水素風船で処理した。混合物を16時間攪拌し、濾過し、溶媒を留去した。残留物を、水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル95:5からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物2.7mgイミドから46を得た。実施例5972S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-[3-{2-[メチルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド実施例597A2S-3-メチル-2-[3-{2-[メチルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]ブタン酸tert-ブチル実施例273D200mg、0.54mmolをトルエン:エタノール2.2mL、1:1に溶かし、2Mメチルアミンのテトラヒドロフラン溶液0.54mL、2当量を加え、加熱して70°Cとして2時間経過させた。混合物を冷却して25°Cとし、NaBH420mg、3当量を加え、混合物を25°Cで16時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルと飽和NaHCO3との間で分配し、有機層を分離し、ブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去した。残留物を、クロロホルム:メタノール95:5を用いて精製して、標題化合物118mg56を得た。実施例597B2S-2-{3-[2-{[[9H-フルオレン-9-イルメトキシカルボニル]メチルアミノ]メチル}-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタン酸tert-ブチル実施例597A118mg、0.3mmolを塩化メチレン3mLに0°Cで溶かし、トリエチルアミン90μL、2.2当量、次にFMOC-Cl86mg、1.1当量を加えた。混合物を25°Cで16時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチル:ヘキサン1:1を用いて精製して、保護アミン138mg76を得た。実施例597C9H-フルオレン-9-イルメチル4-{[3-1S-1-{[1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピルアミノ]カルボニル}-2-メチルプロピル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]メチル}-1,3-チアゾール-2-イルメチルメチルカーバメート実施例597B60mg、0.099mmolを塩化メチレン0.5mLおよびトリフルオロ酢酸0.5mLに溶かし、25°Cで1時間攪拌した。溶媒を留去し、得られた酸を次の段階に直接用いた。粗酸をN,N-ジメチルホルムアミド1mLに溶かし、HOBT20mg、1.5当量、EDAC29mg、1.5当量およびN-メチルモルホリン27μL、2.5当量、次に実施例1840mg、1当量を加えた。混合物を25°Cで16時間攪拌し、溶媒を留去した。残留物を、水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル95:5からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーを用いて精製して、標題化合物40mg42を得た。実施例597D2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-[3-{2-[メチルアミノメチル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]ブタンアミド実施例597C40mg、0.042mmolをアセトニトリル0.5mLおよびジエチルアミン10μL、3当量に溶かし、混合物を25°Cで1時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル95:5からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物13mg37を得た。実施例5982S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-[3-{2-[N-ヒドロキシエタンイミドイル]-1,3-チアゾール-4-イル}メチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]-3-メチルブタンアミド実施例476G同様にして実施例540を処理して、標題化合物を得た。実施例5992S,3S-2-3-{[2-アミノメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-N-1S,2R-1-ベンジル-3-{シクロペンチルメチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}-2-ヒドロキシプロピル-3-メチルペンタンアミド実施例599A9H-フルオレン-9-イルメチル4-{[3-1S,2S-1-{[1S,2R-1-ベンジル-3-{シクロペンチルメチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}-2-ヒドロキシプロピルアミノ]カルボニル}-2-メチルブチル-2-オキソ-1-イミダゾリジニル]メチル}-1,3-チアゾール-2-イルメチルカーバメート実施例279F15mg、0.027mmolをN,N-ジメチルホルムアミド0.3mLに溶かし、実施例52218mg、1.5当量、EDAC8mg、1.5当量、HOBT6mg、1.5当量およびN-メチルモルホリン7L、2.5当量で25°Cにて16時間処理した。溶媒を留去し、残留物を水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル75:25からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物12mg46を得た。実施例599B2S,3S-2-3-{[2-アミノメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-N-1S,2R-1-ベンジル-3-{シクロペンチルメチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}-2-ヒドロキシプロピル-3-メチルペンタンアミド実施例599A12mg、0.012mmolをアセトニトリル0.2mLに溶かし、ジエチルアミン3μL、3当量で25°Cにて2時間処理した。溶媒を留去し、残留物を水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル95:5からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物10.6mg100を得た。実施例6002S,3S-2-3-{3-[アミノヒドロキシイミノメチル]ベンジル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチルペンタンアミド実施例57080mg、0.11mmolをエタノール1mLに溶かし、ヒドロキシルアミン塩酸塩32mg、4当量およびトリエチルアミン0.16mL、10当量で50°Cにて9時間処理した。混合物を水と酢酸エチルとの間で分配し、有機層を分離し、Na2SO4で脱水し、溶媒を留去した。残留物を、酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物35mg42を得た。実施例6012S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-4-ヒドロキシ-2-{3-[1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例601Aベンジル1S-1-{[1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピルアミノ]カルボニル}-3-ヒドロキシプロピルカーバメート実施例521B167mg、0.41mmolをピリジン0.4mLに溶かし、Z-アミノブチロラクトン193mg、2当量CAS番号35677-89-5で処理し、加熱して100°Cとして2日間経過させた。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物235mg66を得た。実施例601B2S-2-アミノ-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-4-ヒドロキシブタンアミド実施例601A73mg、0.11mmolをメタノール2mLに溶かし、PdOH2/Cで処理し、水素風船とともに25°Cで3時間攪拌した。混合物を濾過し、メタノールで洗い、溶媒を留去した。そのアミンを精製せずに直接使用した。実施例601C9H-フルオレン-9-イルメチル2-[1S-1-{[1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピルアミノ]カルボニル}-3-ヒドロキシプロピルアミノ]エチル[1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル]カーバメート実施例601B58mg、0.11mmolおよび実施例148C49mg、1当量をメタノール0.5mLおよびHOAc5μLに溶かし、NaCNBH315.4mg、2当量で25°Cにて2時間処理した。混合物を水と酢酸エチルとの間で分配し、有機層を分離し、10NaHCO3、ブラインで洗浄し、溶媒を留去した。残留物を、9メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物81mg78を得た。実施例601D2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-4-ヒドロキシ-2-{3-[1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-2-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例601C81mg、0.088mmolをN,N-ジメチルホルムアミド0.9mLに溶かし、ジエチルアミン90μLで25°Cにて1時間処理した。溶媒を留去し、残留物をジクロロエタン1.8mLに溶かし、ビスp-ニトロフェニルカーボネート34mg、1.1当量で処理し、加熱して50°Cとして16時間経過させた。混合物を酢酸エチルおよび1NNa2CO3で分配し、1時間攪拌し、有機層を分離した。この層を1NNa2CO3で数回洗浄し、分離し、溶媒を留去した。残留物を、9メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物46mg72を得た。実施例6022S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド方法C実施例29250mgをN-ヒドロキシコハク酸イミド28mg、1.1当量およびDCC49mg、1.1当量の塩化メチレン1mL溶液と合わせ、25°Cで1時間攪拌した。固体を濾過し、この混合物に、N-メチルモルホリン35μL、1当量および実施例521B72mg、1当量を加えた。混合物を16時間攪拌し、溶媒留去し、1メタノール/クロロホルムを用いて精製して、標題化合物74mg65を得た。実施例362方法Aまたは実施例162方法Bまたは実施例602方法Cに例示の方法に従って、相当する酸実施例291~360を相当するアミン実施例521~523とカップリングさせることで、X11、X7およびX3がそれぞれ中核構造Kへの連結箇所を表す表14に挙げた化合物を製造した。実施例6202S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-{3-[2-イソプロピルアミノ-2-オキソエチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド実施例620A[3-1S-1-{[1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピルアミノ]カルボニル}-2-メチルプロピル-2,5-オキソ-1-イミダゾリジニル]酢酸実施例607161mg、0.24mmolをテトラヒドロフラン:水0.9mL、3:1に溶かし、LiOH11mg、1.1当量で25°Cにて2時間処理した。混合物をトリフルオロ酢酸20Lで反応停止し、溶媒を留去し、残留物を10メタノール2HOAc/酢酸エチルを用いて精製して、標題の酸0.125g81を得た。実施例620B2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-2-{3-[2-イソプロピルアミノ-2-オキソエチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド実施例620A24mg、0.037mmolをN,N-ジメチルホルムアミド0.4mLに溶かし、EDAC10mg、1.5当量、HOBT7.5mg、1.5当量、次にイソプロピルアミン5μL、1当量で処理し、混合物を25°Cで16時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物をアセトニトリルを用いて精製して、標題化合物12mg47を得た。実施例620Aおよび実施例620Bに例示の手順を用い、X0が中核構造Lへの連結箇所を表す表15に挙げた化合物を製造した。実施例625N-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-4-ヒドロキシ-N-イソブチルベンゼンスルホンアミド実施例625AN-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-4-ベンジルオキシ-N-イソブチルベンゼンスルホンアミド実施例10.13g、0.39mmolを塩化メチレン4mLに溶かし、トリエチルアミン0.12mL、2.2当量およびp-ベンジルオキシベンゼンスルホニルクロライド0.12g、1.1当量で25°Cにて18時間処理した。粗混合物を、クロロホルムを用いて精製して、標題化合物0.22g97を得た。実施例625BN-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-4-ヒドロキシ-N-イソブチルベンゼンスルホンアミド実施例625A0.22g、0.38mmolを酢酸エチル4mLに溶かし、PdOH2/C0.1gおよび水素風船で25°Cにて2時間処理した。粗混合物を濾過し、溶媒を留去して、粗固体0.2gを得た。この取得物を塩化メチレン:トリフルオロ酢酸6mL、1:1に25°Cで溶かして、1時間経過させた。溶媒を留去し、粗残留物をトルエンと2回共沸させて、粗アミン0.205g100をトリフルオロ酢酸塩として得た。実施例6264-アミノ-N-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-N-イソブチルベンゼンスルホンアミド実施例626Atert-ブチル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-ニトロフェニルスルホニル]アミノ}プロピルカーバメート実施例10.64g、1.9mmolを塩化メチレン20mLに溶かし、トリエチルアミン0.8mL、3当量およびp-ニトロベンゼンスルホニルクロライド0.46g、1.1当量で25°Cにて処理し、4時間攪拌した。反応混合物を溶媒留去し、7酢酸エチル/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物0.88g89を得た。実施例626B4-アミノ-N-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-N-イソブチルベンゼンスルホンアミド実施例626A0.88g、1.7mmolを酢酸エチル17mLに溶かし、20PdOH2/C230mg、0.2当量および水素風船で25°Cにて1時間処理した。粗混合物を濾過し、溶媒を留去によって除去した。この取得物を25°Cで塩化メチレン:トリフルオロ酢酸10mL、1:1に溶かして1時間経過させた。溶媒を留去し、粗残留物をトルエンと2回共沸させて、粗生成物0.75g100をトリフルオロ酢酸塩として得た。実施例6273-アミノ-N-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-4-クロロ-N-イソブチルベンゼンスルホンアミド実施例627Atert-ブチル1S,2R-1-ベンジル-3-[[4-クロロ-3-ニトロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピルカーバメート実施例10.64g、1.9mmolを塩化メチレン20mLに溶かし、トリエチルアミン0.8mL、3当量およびp-クロロ-o-ニトロベンゼンスルホニルクロライド0.54g、1.1当量で25°Cにて処理し、4時間攪拌した。反応混合物を溶媒留去し、5酢酸エチル/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物0.88g85を得た。実施例627B3-アミノ-N-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-4-クロロ-N-イソブチルベンゼンスルホンアミド実施例627A0.85g、1.53mmolをエタノール:酢酸20mL1:1に溶かし、鉄330mg、4当量で処理した。反応液を加熱して70°Cとして1時間経過させた。反応液を溶媒留去し、酢酸エチルで2回抽出した。有機層を飽和NaHCO3で2回洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去して、粗生成物0.91gを得た。この取得物を塩化メチレン:トリフルオロ酢酸20mL、1:1で25°Cにて1時間処理した。溶媒を留去して、実施例627B0.80g100を得た。実施例6283-アミノ-N-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-4-ヒドロキシ-N-イソブチルベンゼンスルホンアミド実施例628A4-ベンジルオキシ-3-ニトロベンゼンスルホニルクロライドエタノール250mLに溶かした4-ヒドロキシ-3-ニトロ-ベンゼンスルホン酸ナトリウム塩10g41.5mmolに、臭化ベンジル5.4mL、1.1当量、15NaOH溶液13.2mL、1.2当量および水40mLを加えた。混合物を加熱して70°Cとして5時間経過させた。追加の臭化ベンジル5.4mLおよび15NaOH溶液13mLを加え、加熱をさらに18時間続けた。溶媒留去によってエタノールを除去した。反応液をセライト層で濾過し、水で洗浄し、50°Cの真空乾燥機で乾燥させて、取得物7gを得た。この取得物の一部1.5g、4.56mmolを五塩化リン1.14g、1.2当量およびオキシ塩化リン1.4mL、3.3当量と合わせ、加熱して100°Cとして18時間経過させた。反応混合物を、クロロホルムと水との間で分配した。有機層をブライン溶液で洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去して、粗標題化合物1.4gを得た。それを次の段階で用いた。実施例628Btert-ブチル1S,2R-1-ベンジル-3-[{[4-ベンジルオキシ-3-ニトロフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピルカーバメート実施例11.5g、4.4mmolを塩化メチレン25mLに溶かし、実施例628A1.4g、4.2mmolおよびトリエチルアミン1.3mL、2.2当量で処理した。反応液を25°Cで3時間攪拌した。粗混合物を、クロロホルムを用いて精製して、標題化合物1.83mg74を得た。実施例628C3-アミノ-N-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-4-ヒドロキシ-N-イソブチルベンゼンスルホンアミド実施例628B450mg、0.72mmolを酢酸エチル60mLに溶かし、20PdOH2/C200mg,0.1当量および水素充填風船で25°Cにて3時間処理した。反応液を濾過し、溶媒留去したところ、粗取得物376mgが残った。これを塩化メチレン:トリフルオロ酢酸6mL、1:1に溶かし、25°Cで1.5時間攪拌した。溶媒を留去によって除去し、生成物をトルエンと共沸させた3回。その取得物を酢酸エチルに溶かし、飽和NaHCO3溶液で洗浄し、ブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去して、標題化合物328mg100が残った。実施例629N-5-{[[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]イソブチルアミノ]スルホニル}-2-ヒドロキシフェニル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド実施例629A酢酸1R,2S-1-{[{[4-ベンジルオキシ-3-ニトロフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]メチル}-2-[tert-ブトキシカルボニルアミノ]-3-フェニルプロピル実施例628B1.83g、2.9mmolを塩化メチレン30mLに溶かし、トリエチルアミン0.6mL、1.5当量、無水酢酸0.3mmol、1.1当量および触媒量の4-ジメチルアミノピリジンで処理した。反応液を25°Cで18時間攪拌し、酢酸エチル/ヘキサンを用いて精製して、標題化合物1.82g93を得た。実施例629B酢酸1R,2S-1-{[{[3-アミノ-4-ベンジルオキシフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]メチル}-2-[tert-ブトキシカルボニルアミノ]-3-フェニルプロピル実施例629A1.8g、2.7mmolをエタノール25mLおよび酢酸5mLに溶かした。溶液を鉄粉600mg、4当量で処理し、加熱して50°Cとして1.5時間経過させた。溶媒を留去によって除去した。反応液をクロロホルムに溶かし、飽和NaHCO3溶液で洗浄し、ブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去した。残留物を、クロロホルムおよび酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物651mg38を得た。実施例629C酢酸1R,2S-1-{[[4-ベンジルオキシ-3-{[1-メチル-1H-イミダゾール-4-イルスルホニル]アミノ}フェニルスルホニル]イソブチルアミノ]メチル}-2-[tert-ブトキシカルボニルアミノ]-3-フェニルプロピル実施例629B75mg、0.12mmolを塩化メチレン1mLに溶かし、トリエチルアミン0.049mL、3当量、1-メチルイミダゾール-4-スルホニルクロライド32mg、1.5当量および触媒量の4-ジメチルアミノピリジンで処理した。反応液を40°Cで4時間攪拌した。反応液を、2メタノール/CHCl3を用いて精製して、標題化合物36mg39を得た。実施例629Dtert-ブチル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシ-3-{[1-メチル-1H-イミダゾール-4-イルスルホニル]アミノ}フェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピルカーバメート実施例629C24mg、0.031mmolをメタノール1mLに溶かし、20PdOH2/C20mgで処理し、水素風船雰囲気下に25°Cで1時間攪拌した。反応液を濾過し、溶媒留去して、粗生成物19mgを得た。この取得物19mg、0.027mmolをメタノール0.5mLに溶かし、K2CO34.2mg、1.1当量で処理し、25°Cで3時間攪拌した。反応液を溶媒留去し、7メタノール/CHCl3を用いて精製して、標題化合物5.1mg26を得た。実施例629EN-5-{[[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]イソブチルアミノ]スルホニル}-2-ヒドロキシフェニル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド実施例629D5mg、0.008mmolを塩化メチレン:トリフルオロ酢酸0.5mL、2:1に溶かし、25°Cで1時間攪拌した。反応液を溶媒留去し、トルエンと共沸させて3回、標題化合物を得た。実施例630N-5-{[[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]イソブチルアミノ]スルホニル}-2-ヒドロキシフェニル-3-ピリジンスルホンアミド実施例630A3-ピリジンスルホニルクロライド3-ピリジンスルホン酸1.0g、6.3mmol、五塩化リン1.6g、1.2mmolおよびオキシ塩化リン2.0mL、3.3mmolの混合物を合わせ、100°Cで18時間攪拌した。反応液を冷却して25°Cとし、CHCl3で希釈し、HClガスを吹き込んだ。得られた沈澱を濾過によって回収し、CHCl3で洗浄し、真空乾燥して、標題化合物1.12g84を得た。実施例630B酢酸1R,25-1-{[{4-ベンジルオキシ-3-[3-ピリジニルスルホニルアミノ]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]メチル}-2-[tert-ブトキシカルボニルアミノ]-3-フェニルプロピル実施例629B75mg、0.12mmolを塩化メチレン1.2mLに溶かし、ピリジン0.033mL、3.5当量および実施例630A43mg、1.7当量で25°Cにて処理し、72時間攪拌した。反応液を溶媒留去し、25酢酸エチル/クロロホルムを用いて精製して、標題化合物67mg72を得た。実施例630Ctert-ブチル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-ヒドロキシ-3-[3-ピリジニルスルホニルアミノ]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメート実施例630B67mg、0.086mmolをメタノール1mLに溶かし、K2CO315mg、1.2当量で25°Cにて18時間処理した。反応液をクロロホルムで希釈し、飽和NH4Cl溶液で洗浄し、それをクロロホルムで逆抽出した。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去して、粗生成物66mgを得た。この取得物をメタノール1mLに溶かし、20PdOH2/C30mg、0.5mmolで処理し、水素風船圧下に25°Cで2時間攪拌した。反応液を濾過し、溶媒留去し、5メタノール/CHCl3を用いて精製して、標題化合物22.8mg40を得た。実施例630DN-5-{[[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]イソブチルアミノ]スルホニル}-2-ヒドロキシフェニル-3-ピリジンスルホンアミド実施例630C22mg、0.034mmolを塩化メチレン:トリフルオロ酢酸0.4mL、1:1に溶かし、25°Cで1.5時間攪拌した。反応液を溶媒留去し、トルエンと共沸させて3回、標題化合物を得た。実施例631N-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-4-ヒドロキシ-N-イソブチル-3-[メチルスルホニルアミノ]ベンゼンスルホンアミド実施例631A酢酸1R,2S-1-{[{4-ベンジルオキシ-3-[メチルスルホニルアミノ]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]メチル}-2-[tert-ブトキシカルボニルアミノ]-3-フェニルプロピル実施例628B75mg、0.11mmolを塩化メチレン1.1mLに溶かし、冷却して-78°Cとし、ピリジン0.027mL、3当量およびメタンスルホニルクロライド0.016mL、1.8当量で処理した。反応液を昇温させて25°Cとし、18時間攪拌した。反応混合物を溶媒留去し、20酢酸エチル/クロロホルムを用いて精製して、標題化合物91mg99を得た。実施例631Btert-ブチル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-ヒドロキシ-3-[メチルスルホニルアミノ]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピルカーバメート実施例631A90mg、0.13mmolをメタノール1.3mLに溶かし、K2CO321mg、1.2当量で処理し、25°Cで1.5時間攪拌した。反応液をクロロホルムで希釈し、飽和NH4Cl溶液で洗浄し、それをCHCl3で逆抽出した。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去して、粗生成物83mgを得た。この取得物をメタノール1.2mLに溶かし、20PdOH2/C40mgで処理し、水素風船圧下に25°Cで2時間攪拌した。反応液を濾過し、溶媒留去し、5メタノール/CHCl3を用いて精製して、標題化合物38mg52を得た。実施例631CN-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-4-ヒドロキシ-N-イソブチル-3-[メチルスルホニルアミノ]ベンゼンスルホンアミド実施例631B35mg、0.060mmolを塩化メチレン:トリフルオロ酢酸0.3mL、1:1に溶かし、25°Cで1.5時間攪拌した。反応液を溶媒留去し、トルエンと共沸させて3回、標題化合物を得た。実施例632N-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-3,5-ジクロロ-4-ヒドロキシ-N-イソブチルベンゼンスルホンアミド3,5-ジクロロ-4-ヒドロキシベンゼンスルホニルクロライド97mg、0.372mmolを塩化メチレン1mLに溶かし、N,O-ビストリメチルシリルアセトアミド0.092mL、1当量で処理し、25°Cで5時間攪拌した。反応混合物を実施例1100mg、0.8当量およびトリエチルアミン0.109mL、2.1当量で処理し、さらに1時間攪拌した。反応液を塩化メチレンで希釈し、水で洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去して、泡状固体240mgを得た。この取得物を塩化メチレン:トリフルオロ酢酸4.5mL、2:1とともに1.5時間攪拌した。反応液を溶媒留去し、10メタノール/塩化メチレンに再溶解させ、飽和NaHCO3溶液で洗浄し、10メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物80mg58を得た。実施例633N-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-3,5-ジクロロ-2-ヒドロキシ-N-イソブチルベンゼンスルホンアミド3,5-ジクロロ-6-ヒドロキシベンゼンスルホニルクロライド97mg、0.372mmolを塩化メチレン1mLに溶かし、N,O-ビストリメチルシリルアセトアミド0.092mL、1当量で処理し、25°Cで5時間攪拌した。反応混合物を実施例1100mg、0.8当量およびトリエチルアミン0.109mL、2.1当量で処理し、さらに1時間攪拌した。反応液を塩化メチレンで希釈し、水で洗浄し、MgSO4で脱水し、溶媒留去して、泡状固体240mgを得た。この取得物を塩化メチレン:トリフルオロ酢酸4.5mL、2:1とともに1.5時間攪拌した。反応液を溶媒留去し、10メタノール/塩化メチレンに再溶解させ、飽和NaHCO3溶液で洗浄し、10メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物79mg57を得た。実施例634N-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-4-ヒドロキシ-N-イソブチル-3-メチルベンゼンスルホンアミド実施例634A4-ベンジルオキシ-3-メチルベンゼンスルホニルクロライドO-クレゾール-4-スルホン酸6g、31.88mmolを、臭化ベンジル9.5mL、2.5当量、15NaOH水溶液34mL、4当量およびエタノール150mLとともに67°Cで22時間攪拌した。溶媒を留去し、反応液を水10mLでスラリーとし、濾過し、得られた白色固体を水で2回洗浄した。取得物を真空乾燥して、O-ベンジル化ナトリウム塩8.2gを得た。この取得物の一部4.0g、15.1mmolを五塩化リン4.4g、1.5当量とともに10分間攪拌した。混合物を、塩化メチレンと水との間で分配した。有機層を分離し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒を留去によって除去して、標題化合物3.29g77を得た。実施例634Btert-ブチル1S,2R-1-ベンジル-3-[{4-ベンジルオキシ-3-メチルフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピルカーバメート塩化メチレン2mLに溶かした実施例1100mg、0.30mmolを実施例634A1mg、1.2当量およびトリエチルアミン.0125mL、3当量と合わせ、4時間攪拌した。反応液を、1メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、粗標題化合物200mg100を得た。実施例634CN-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-4-ヒドロキシ-N-イソブチル-3-メチルベンゼンスルホンアミド実施例634B粗取得物200mg、0.3mmolをエタノール2mLに溶かし、10Pd/C100mgで処理した。反応液を水素風船圧下に24時間攪拌した。反応液を濾過し、溶媒留去し、1メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、脱ベンジル化生成物80mgを得た。この取得物を塩化メチレン:トリフルオロ酢酸3mL、2:1とともに2.5時間攪拌した。溶媒を留去し、生成物を塩化メチレンに溶かし、NaHCO3で洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物70mg57を得た。実施例635N-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-5-フルオロ-4-ヒドロキシ-N-イソブチル-2-メチルベンゼンスルホンアミド実施例635A5-フルオロ-4-ヒドロキシ-2-メチルベンゼンスルホニルクロライド塩化メチレン10mLに溶かしたクロロスルホン酸1.5g、13.3mmolの溶液に、2-フルオロ-5-メチルフェノール1.1g、8.86mmolを滴下した。10分後、反応液を氷水を加えることで反応停止した。反応液を塩化メチレンで抽出し、ブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物150mg7.5を得た。実施例635BN-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-5-フルオロ-4-ヒドロキシ-N-イソブチル-2-メチルベンゼンスルホンアミド実施例635A95mg、0.424mmolを塩化メチレン1mLに溶かし、N,O-ビストリメチルシリルアセトアミド0.105mL、1当量で処理し、25°Cで5時間攪拌した。反応混合物を実施例1100mg、0.7当量、トリエチルアミン0.109mL、2.1当量で処理し、さらに1時間攪拌した。反応液を塩化メチレンで希釈し、水で洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去して、泡状固体を得た。この取得物を、塩化メチレン:トリフルオロ酢酸4.5mL、2:1とともに1.5時間攪拌した。反応液を溶媒留去し、10メタノール/塩化メチレンに再溶解させ、飽和NaHCO3溶液で洗浄し、10メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物53mg42を得た。実施例636N-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-5-クロロ-4-ヒドロキシ-N-イソブチル-2-メチルベンゼンスルホンアミド実施例636A5-クロロ-4-ヒドロキシ-2-メチルベンゼンスルホニルクロライド塩化メチレン10mLに溶かしたクロロスルホン酸1.22g、10.5mmol溶液に、2-クロロ-5-メチルフェノール1.0g、7.0mmolを滴下した。10分後、反応液を氷水に投入することによって反応停止した。反応液を塩化メチレンで抽出し、ブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物120mg7.1を得た。実施例636BN-[2R,35-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-5-クロロ-4-ヒドロキシ-N-イソブチル-2-メチルベンゼンスルホンアミド実施例636A120mg、0.50mmolを塩化メチレン1mLに溶かし、N,O-ビストリメチルシリルアセトアミド0.123mL、1当量で処理し、25°Cで5時間攪拌した。反応混合物を実施例1117mg、0.7当量、トリエチルアミン0.106mL、2.1当量で処理し、さらに1時間攪拌した。反応液を塩化メチレンで希釈し、水で洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去して、泡状固体を得た。この取得物を、塩化メチレン:トリフルオロ酢酸4.5mL、2:1とともに1.5時間攪拌した。反応液を溶媒留去し、10メタノール/塩化メチレンに再溶解させ、飽和NaHCO3溶液で洗浄し、10メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物33mg21を得た。実施例637N-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-3-クロロ-4-ヒドロキシ-N-イソブチル-5-メチルベンゼンスルホンアミド実施例637A3-クロロ-4-ヒドロキシ-5-メチルベンゼンスルホニルクロライド塩化メチレン10mLに溶かしたクロロスルホン酸1.22g、10.5mmol溶液に、2-クロロ-5-メチルフェノール1.0g、7.0mmolを滴下した。10分後、反応液を氷水に投入することによって反応停止した。反応液を塩化メチレンで抽出し、ブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物190mg11.3を得た。実施例637BN-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-3-クロロ-4-ヒドロキシ-N-イソブチル-5-メチルベンゼンスルホンアミド実施例637A190mg、0.788mmolを塩化メチレン2mLに溶かし、N,O-ビストリメチルシリルアセトアミド0.194mL、1当量で処理し、25°Cで5時間攪拌した。反応混合物を実施例1183mg、0.7当量、トリエチルアミン0.230mL、2.1当量で処理し、さらに1時間攪拌した。反応液を塩化メチレンで希釈し、水で洗浄し、MgSO4で脱水し、溶媒留去して、泡状固体を得た。この取得物を塩化メチレン:トリフルオロ酢酸4.5mL、2:1とともに2時間攪拌した。反応液を溶媒留去し、10メタノール/塩化メチレンに再溶解させ、飽和NaHCO3溶液で洗浄し、7メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物110mg46を得た。実施例638N-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-2-クロロ-4-ヒドロキシ-N-イソブチル-5-メチルベンゼンスルホンアミド実施例638A2-クロロ-4-ヒドロキシ-5-メチルベンゼンスルホニルクロライド塩化メチレン30mLに溶かしたクロロスルホン酸3.69g、31.65mmol溶液に、3-クロロ-6-メチルフェノール3.0g、21.1mmolを滴下した。10分後、反応液を氷水に投入することによって反応停止した。反応液を塩化メチレンで抽出し、ブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物120mg2.4を得た。実施例638BN-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-2-クロロ-4-ヒドロキシ-N-イソブチル-5-メチルベンゼンスルホンアミド実施例638A120mg、0.497mmolを塩化メチレン2mLに溶かし、N,O-ビストリメチルシリルアセトアミド0.135mL、1.1当量で処理し、25°Cで5時間攪拌した。反応混合物を実施例1132mg、0.7当量、トリエチルアミン0.164mL、2.1当量で処理し、さらに1時間攪拌した。反応液を塩化メチレンで希釈し、水で洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去して、泡状固体を得た。この取得物を塩化メチレン:トリフルオロ酢酸4.5mL、2:1とともに2時間攪拌した。反応液を溶媒留去し、10メタノール/塩化メチレンに再溶解させ、飽和NaHCO3溶液で洗浄し、7メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物25mg14.5を得た。実施例639N-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-4-ヒドロキシ-N-イソブチル-3-{[メチルアミノスルホニル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド実施例639A4-ヒドロキシ-3-ニトロベンゼンスルホニルクロライドクロロスルホン酸12.0mL、180mmolの溶液に0°Cで、2-ニトロフェノール8.35g、60.0mmolを1時間かけて少量ずつ加えた。反応液を加熱して60°Cとして20分間経過させ、25°Cで18時間攪拌した。反応液を氷100gに投入することによって反応停止した。反応液をクロロホルムで抽出し3回、冷水で洗浄し2回、MgSO4で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物9.06g64を得た。実施例639Btert-ブチル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシ-3-ニトロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピルカーバメート実施例639A1.06g、4.46mmolを塩化メチレン22mLに溶かし、N,O-ビストリメチルシリルアセトアミド1.1mL、1当量で処理し、25°Cで3時間攪拌した。反応混合物を実施例11.5g、1当量、トリエチルアミン2.0mL、3当量の塩化メチレン10mL溶液で処理し、72時間にわたって攪拌した。反応液を水で洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去した。この取得物をテトラヒドロフラン20mLに溶かし、フッ化テトラブチルアンモニウム15.0mL、3当量で25°Cにて2時間処理した。酢酸エチルを加え、反応液を10クエン酸、水2回およびブラインで洗浄した。反応液をMgSO4で脱水し、濾過し、濃縮して、標題化合物2.1g87.5を得た。実施例639Ctert-ブチル1S,2R-1-ベンジル-3-{イソブチル[3-ニトロ-4-{[2-トリメチルシリルエトキシ]メトキシ}フェニルスルホニル]アミノ}-2-{[2-トリメチルシリルエトキシ]メトキシ}プロピルカーバメート実施例639B1.0g、1.86mmolのN,N-ジメチルホルムアミド10mL溶液を2-トリメチルシリルエトキシメチルクロライド1.30mL、4.0当量およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン2.0mL、6当量で50°Cにて18時間処理した。反応液を酢酸エチルで希釈し、水2回、次にブラインで洗浄した。有機層をMgSO4で脱水し、濾過し、濃縮し、5酢酸エチル/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物870mg58を得た。実施例639Dtert-ブチル1S,2R-3-[[3-アミノ-4-{[2-トリメチルシリルエトキシ]メトキシ}フェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-{[2-トリメチルシリルエトキシ]メトキシ}プロピルカーバメート実施例639C800mg、1.0mmolを酢酸エチル5mLに溶かし、水素風船圧下に20PdOH2/C200mg、0.28当量で3時間処理した。反応液を濾過し、濃縮し、5酢酸エチル/クロロホルムを用いて精製して、標題化合物599mg78を得た。実施例639Etert-ブチル1S,2R-1-ベンジル-3-{イソブチル[3-{[メチルアミノスルホニル]アミノ}-4-{[2-トリメチルシリルエトキシ]メトキシ}フェニルスルホニル]アミノ}-2-{[2-トリメチルシリルエトキシ]メトキシ}プロピルカーバメート実施例639D100mg、0.13mmolの塩化メチレン1.3mL溶液をピリジン0.025mL、2.4当量およびN-メチルスルファモイルクロライド参考文献:JOC19764140280.014mL、1.2当量で25°Cにて18時間処理した。反応液を濃縮し、10酢酸エチル/クロロホルムを用いて精製して、標題化合物106mg95を得た。実施例639FN-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-4-ヒドロキシ-N-イソブチル-3-{[メチルアミノスルホニル]アミノ}ベンゼンスルホンアミド実施例639E25mg、0.03mmolをメタノール0.22mLおよび4NHCl0.07mL、9.3当量に溶かした。反応液を25°Cで18時間攪拌した。反応液を濃縮して、標題化合物15mg100を得た。実施例640エチル5-{[[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]イソブチルアミノ]スルホニル}-2-ヒドロキシフェニルカーバメート実施例640Atert-ブチル1S,2R-1-ベンジル-3-[[3-[エトキシカルボニルアミノ]-4-{[2-トリメチルシリルエトキシ]メトキシ}フェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-{[2-トリメチルシリルエトキシ]メトキシ}プロピルカーバメート実施例639D50mg、0.065mmolを塩化メチレン0.7mLに溶かし、ピリジン0.012mL、2.4当量およびクロルギ酸エチル0.007mL、1.2当量で処理した。反応を25°Cで18時間攪拌し、粗混合物を10酢酸エチル/クロロホルムを用いて精製して、標題化合物49.690を得た。実施例640Bエチル5-{[[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]イソブチルアミノ]スルホニル}-2-ヒドロキシフェニルカーバメート実施例640A57mg、0.067mmolをメタノール0.75mLに溶かし、4NHCl0.25mL、15当量で処理し、25°Cで2時間攪拌した。溶媒を留去して、標題化合物32mg100を得た。実施例641N-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-4-ヒドロキシ-N-イソブチル-3-メチルアミノベンゼンスルホンアミド実施例641Atert-ブチル1S,2R-1-ベンジル-3-{イソブチル[3-メチルアミノ-4-{[2-トリメチルシリルエトキシ]メトキシ}フェニルスルホニル]アミノ}-2-{[2-トリメチルシリルエトキシ]メトキシ}プロピルカーバメート実施例639D125mg、0.16mmolをアセトニトリル1.8mLに溶かし、ホルムアルデヒド0.065mL、5当量、水素化ホウ素シアノナトリウム20mg、2当量および酢酸0.018mL、2当量で処理した。反応液を25°Cで18時間攪拌し、粗混合物を、10酢酸エチル/クロロホルムを用いて精製して、標題化合物39mg31を得た。実施例641BN-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-4-ヒドロキシ-N-イソブチル-3-メチルアミノベンゼンスルホンアミド実施例641A36mg、0.05molをメタノール0.3mLに溶かし、4NHCl0.3mL、24当量で処理した。攪拌を25°Cで2時間続けた。反応液を濃縮して、標題化合物21mg100を得た。実施例642N-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-3-ジメチルアミノ-4-ヒドロキシ-N-イソブチルベンゼンスルホンアミド実施例642Atert-ブチル1S,2R-1-ベンジル-3-[[3-ジメチルアミノ-4-{[2-トリメチルシリルエトキシ]メトキシ}フェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-{[2-トリメチルシリルエトキシ]メトキシ}プロピルカーバメート実施例639D125mg、0.16mmolをアセトニトリル1.8mLに溶かし、ホルムアルデヒド0.065mL、5当量、水素化ホウ素シアノナトリウム20mg、2当量および酢酸0.018mL、2当量で処理した。反応液を25°Cで18時間攪拌した。10酢酸エチル/クロロホルムを用いて精製を行って、標題化合物54mg43を得た。実施例642BN-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-3-ジメチルアミノ-4-ヒドロキシ-N-イソブチルベンゼンスルホンアミド実施例642A54mg、0.07mmolをメタノール0.4mLに溶かし、4NHCl0.4mL、23当量で処理した。攪拌を25°Cで2時間続けた。反応液を濃縮して、標題化合物30mg100を得た。実施例643N-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-3-{[エチルアミノカルボニル]アミノ}-4-ヒドロキシ-N-イソブチルベンゼンスルホンアミド実施例643Atert-ブチル1S,2R-1-ベンジル-3-[[3-{[エチルアミノカルボニル]アミノ}-4-{[2-トリメチルシリルエトキシ]メトキシ}フェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-{[2-トリメチルシリルエトキシ]メトキシ}プロピルカーバメート実施例639D50mg、0.065mmolをトルエン0.2mLに溶かし、エチルイソシアネート0.1mL、20当量で処理した。反応液を50°Cで18時間攪拌した。10酢酸エチル/クロロホルムを用いて精製を行って、標題化合物35.364を得た。実施例643BN-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-3-{[エチルアミノカルボニル]アミノ}-4-ヒドロキシ-N-イソブチルベンゼンスルホンアミド実施例643A35mg、0.042mmolをメタノール0.25mLに溶かし、4NHCl0.25mL、24当量で処理した。攪拌を25°Cで2時間続けた。反応液を濃縮して、標題化合物30mg100を得た。実施例644メチル5-{[[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]イソブチルアミノ]スルホニル}-2-ヒドロキシフェニルカーバメート実施例644Atert-ブチル1S,2R-1-ベンジル-3-{イソブチル[3-[メトキシカルボニルアミノ]-4-{[2-トリメチルシリルエトキシ]メトキシ}フェニルスルホニル]アミノ}-2-{[2-トリメチルシリルエトキシ]メトキシ}プロピルカーバメート実施例639D57mg、0.074mmolを塩化メチレン0.8mLに溶かし、ピリジン0.014mL、2.4当量およびクロルギ酸メチル0.007mL、1.2当量で処理した。反応液を25°Cで18時間攪拌した。10酢酸エチル/クロロホルムを用いて精製を行って、標題化合物58.095を得た。実施例644Bメチル5-{[[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]イソブチルアミノ]スルホニル}-2-ヒドロキシフェニルカーバメート実施例644A56mg、0.068mmolをメタノール0.3mLに溶かし、4NHCl0.3mL、18当量で処理し、25°Cで2時間攪拌した。反応液を濃縮して、標題化合物31mg100を得た。実施例645ベンジル5-{[[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]イソブチルアミノ]スルホニル}-2-ヒドロキシフェニルカーバメート実施例645Aベンジル5-{[2R,3S-3-[tert-ブトキシカルボニルアミノ]-4-フェニル-2-{[2-トリメチルシリルエトキシ]メトキシ}ブチルイソブチルアミノ]スルホニル}-2-{{[2-トリメチルシリルエトキシ]メトキシ}フェニルカーバメート実施例639D57mg、0.074mmolを塩化メチレン0.8mLに溶かし、ピリジン0.014mL、2.4当量およびクロルギ酸ベンジル0.013mL、1.2当量で処理した。反応液を25°Cで18時間攪拌した。10酢酸エチル/クロロホルムを用いて精製を行って、標題化合物51.478を得た。実施例645Bベンジル5-{[[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]イソブチルアミノ]スルホニル}-2-ヒドロキシフェニルカーバメート実施例645A49mg、0.056mmolをメタノール0.3mLに溶かし、4NHCl0.3mL、21当量で処理した。25°Cで2時間攪拌を続けた。反応液を濃縮して、標題化合物30mg100を得た。実施例6464-アミノ-N-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-3-ヒドロキシ-N-イソブチルベンゼンスルホンアミド水和物実施例646A2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-6-スルホニルクロライドベンゾオキサゾリノン13.5g、0.1molを、クロロスルホン酸33.29mL、5当量の0°C溶液にゆっくり加えた。反応液を昇温させて25°Cとし、0.5時間攪拌し、加熱して60°Cとして3時間経過させた。反応液を冷却して25°Cとし、氷に投入し、濾過し、水で洗った。得られた白色固体をジエチルエーテル500mLに再溶解させ、水で洗浄し2回、Na2SO4で脱水し、濾過し、濃縮して容量を100mLとした。ヘキサン100mLを加え、白色沈澱を濾過し、減圧下として、標題化合物17g73を得た。実施例646Btert-ブチル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1,3-ベンゾオキサゾール-6-イルスルホニル]アミノ}プロピルカーバメート実施例1200mg、0.6mmolを塩化メチレン4mLに溶かし、実施例646A175mg、1.25当量およびトリエチルアミン0.21mL、2.5当量で処理した。攪拌を25°Cで16時間維持した。反応を、2メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物370mg58を得た。実施例646C4-アミノ-N-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-3-ヒドロキシ-N-イソブチルベンゼンスルホンアミド実施例646B370mg、0.694mmolを塩化メチレン0.5mLに溶かし、トリフルオロ酢酸1.7mLで処理した。反応液を25°Cで3時間攪拌し、水50mLで反応停止し、重炭酸ナトリウムでpH=9のアルカリ性とした。酢酸エチルで抽出し、沈澱を濾去し、有機層をNa2SO4で脱水し、濾過し、濃縮して、中間体290mgを得た。この取得物の一部120mg、0.23mmolをメタノール1mLに溶かし、30NaOH溶液3mLで処理し、加熱して80°Cとして3時間経過させた。溶媒を留去し、粗残留物を酢酸エチルで抽出した。その取得物を、10メタノール/塩化メチレン1NH4OH含有を用いて精製して、標題化合物67mg60を得た。実施例647N-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-4-2-ヒドロキシエチル-N-イソブチルベンゼンスルホンアミド実施例647Atert-ブチル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-ビニルフェニルスルホニル]アミノ}プロピルカーバメート実施例12.27g、6.8mmolの塩化メチレン20mL溶液を25°Cで、トリエチルアミン3.75mL、4当量で処理し、次に4-ビニルベンゼンスルホニルクロライド1.6g、1.2当量を滴下した。攪拌を16時間続け、その後、1NNaHCO3で反応停止し、溶媒留去した。取得物を、20酢酸エチル/ヘキサンを用いて精製して、標題化合物1.5g44を得た。実施例647Btert-ブチル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{[4-2-ヒドロキシエチルフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]プロピルカーバメート実施例647A100mg、0.2mmolをテトラヒドロフラン3mLに0°Cで溶かし、ボラン-硫化メチル錯体2M/テトラヒドロフラン、0.3mL、3当量で処理した。攪拌を3時間続け、その後、水0.8mL、次に1NNaOH水溶液0.3mLを加た。反応液を昇温させて25°Cとし、30H2O20.2mLを加えた。30分間攪拌後、反応液をブラインと酢酸エチルとの間で分配した。有機層を濃縮し、取得物を40酢酸エチル/ヘキサンを用いて精製して、標題化合物45mg43.5を得た。実施例647CN-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-4-2-ヒドロキシエチル-N-イソブチルベンゼンスルホンアミド実施例647B37mg、0.0712mmolを塩化メチレン0.2mLに溶かし、トリフルオロ酢酸0.8mLで処理し、25°Cで3時間攪拌した。反応液を溶媒留去し、5メタノール/塩化メチレン0.5NH4OH含有を用いて精製して、標題化合物16mg53.5を得た。実施例648N-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-N-イソブチル-4-[メチルスルホニルアミノ]ベンゼンスルホンアミド実施例648Atert-ブチル1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[4-ニトロフェニルスルホニル]アミノ}プロピルカーバメート実施例1400mg、1.2mmolを塩化メチレン8mLに溶かし、p-ニトロベンゼンスルホニルクロライド0.316g、1.2当量およびトリエチルアミン0.414mL、2.5当量で処理した。反応液を25°Cで16時間攪拌し、2メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物0.56g90を得た。実施例648Btert-ブチル1S,2R-3-[[4-アミノフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピルカーバメート実施例648A0.56g、1.07mmolの酢酸エチル10mL溶液を、水素風船雰囲気下に20PdOH2/C0.35g、0.2当量で2時間処理した。反応液を濾過し、溶媒留去し、5メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物520mg98を得た。実施例648CN-[2R,3S-3-アミノ-2-ヒドロキシ-4-フェニルブチル]-N-イソブチル-4-[メチルスルホニルアミノ]ベンゼンスルホンアミド実施例648B150mg、0.3mmolの塩化メチレン0.5mL溶液を、ピリジン0.5mL、20当量およびメタンスルホニルクロライド0.06mL、2.2当量で25°Cにて5時間処理した。1NNaHCO3で反応停止し、塩化メチレンで希釈し、濃縮し、1メタノール/20酢酸エチル/塩化メチレンを用いて精製して、生成物150mg87を得た。この取得物を塩化メチレン0.2mLに溶かし、トリフルオロ酢酸0.5mLで25°Cにて3時間処理した。反応液を水10mLで反応停止し、1NNaHCO3でアルカリ性とし、酢酸エチルで抽出した。この取得物を、5メタノール/塩化メチレン1NH4OH含有を用いて精製して、標題化合物109mg88を得た。実施例6492S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例14359mg、0.198mmolをN-ヒドロキシコハク酸イミド25mg,1.1当量およびDCC45mg、1.1当量の塩化メチレン1mL溶液と合わせ、25°Cで1時間攪拌した。固体を濾過し、この混合物に、N-メチルモルホリン22μL、1当量および実施例625B100mg、1当量を加えた。混合物を16時間攪拌し、溶媒留去し、1.5メタノール/CHCl3を用いて精製して、標題化合物42mg32を得た。実施例362方法A、実施例162方法B、実施例524方法Cおよび実施例478方法Dに例示の方法に従って、相当する酸実施例31~160を相当するアミン実施例625~648とカップリングさせることで、X7、X9およびX4がそれぞれ中核構造Mへの連結箇所を表すに挙げた化合物を製造した。実施例7112S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{4-[E-ヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルネオペンチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例143D64mg、0.21mmolをN,N-ジメチルホルムアミド3mLに溶かし、EDAC66.3mg、2当量、HOBT58mg、2当量、実施例26111mg、1.2当量およびN-メチルモルホリン47μL、2当量で25°Cにて16時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル95:5からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物73mg47を得た。実施例7122S-N-{1S,2R-3-[{[4-E-{[3-アミノプロパノイルオキシ]イミノメチルフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例712A2S-N-{1S,2R-3-[{[4-E-{[3-アミノプロパノイルオキシ]イミノ}メチルフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例270127mg、0.18mmolを塩化メチレン1.8mLに溶かし、Boc-p-アラニンヒドロキシコハク酸イミドエステル75mg、1.4当量、N-メチルモルホリン40μL、2当量およびDMAP30mg、1.4当量で25°Cにて18時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル95:5からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物123mg78を得た。実施例712B2S-N-[1S,2R-3-[{[4-E-{[3-アミノプロパノイルオキシ]イミノ}メチルフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例712A150mg、0.17mmolを塩化メチレン:トリフルオロ酢酸3mL、2:1に溶かし、25°Cで30分間経過させた。溶媒を留去し、粗残留物を水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル95:5からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物76mg50を得た。実施例7132S-N-[1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-イソブチルアミノプロピル]-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例713A2R,3S-3-アミノ-1-イソブチルアミノ-4-フェニル-2-ブタノール実施例13g、8.9mmolの塩化メチレン2mL溶液を、トリフルオロ酢酸8mL、12当量で処理し、25°Cで5時間攪拌した。混合物を水50mLで反応停止し、水層をNaHCO3でpH9の塩基性とした。混合物を3時間攪拌し、固体を濾過し、真空乾燥して、ジアミン2.5g100を得た。実施例713B2S-N-[1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-イソブチルアミノプロピル]-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例143D1g、3.4mmolを実施例713A1.5g、1.5当量のN,N-ジメチルホルムアミド50mL溶液と合わせ、この混合物に、HOBT0.6g、1.5当量およびEDAC0.86g、1.5当量を加えた。混合物を25°Cで16時間攪拌し、NaHCO3で反応停止し、酢酸エチルで抽出し、溶媒留去した。残留物を、10メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物1.14g74を得た。実施例7142S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[3-メトキシフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例713B20mg、0.04mmolを塩化メチレン0.5mLに溶かし、トリエチルアミン13.7μL、2.5当量と、次に3-メトキシベンゼンスルホニルクロライド9.8mg、1.2当量で25°Cにて16時間処理した。溶媒を留去し、残留物をクロロホルムを用いて精製して、標題化合物20.2mg76を得た。3-メトキシベンゼンスルホニルクロライドに代えて相当するスルホニルクロライドを用い、実施例714に例示の手順を用いて、X4が中核構造Nへの連結箇所を表す表17に挙げた化合物を製造した。実施例7612S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[3-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例71431mg、0.045mmolの塩化メチレン3mL溶液に、BBr320μL、5当量を加え、25°Cで2時間攪拌した。混合物を1NNaHCO3で反応停止し、酢酸エチルで抽出した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物21mg69を得た。実施例7622S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[5-ブロモ-2-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例761と同様にして、実施例747をBBr3で処理して標題化合物を得た。実施例7632S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[{[4-1,2-ジヒドロキシエチルフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミドテトラヒドロフラン1mLおよび水0.2mLに溶かした実施例74930mg、0.044mmolに、4重量OsO4水溶液16.3μL、6molおよびNMMO5.2mg、1.2当量を加えた。混合物を25°Cで4時間攪拌し、10NaHSO3で反応停止した。混合物を酢酸エチルで抽出し、溶媒を留去し、残留物を5メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物21mg67を得た。実施例7642S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[4-ホルミルフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例74981mg、0.12mmolのテトラヒドロフラン3mLおよび水0.6mL溶液に、4重量OsO4水溶液44μL、6mol、次にNaIO456mg、2.2当量を加えた。混合物を25°Cで16時間攪拌し、10NaHSO3で反応停止し、酢酸エチルで抽出し、溶媒を留去し、残留物を酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物68mg84を得た。実施例7652S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{[4-ヒドロキシメチルフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例76414mg、0.02mmolをエタノール0.5mLに溶かし、NaBH42.2mg、3当量と合わせ、25°Cで1時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を5メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物9mg69を得た。実施例7662S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[{[4-ホルミルアミノフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例65010mg、0.014mmolをテトラヒドロフラン0.25mLに溶かし、ギ酸酢酸無水物2滴と合わせ、混合物を1時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を5メタノール/塩化メチレンを用いることで精製して、標題化合物8.5mg83を得た。実施例7672S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-クロロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-2-3-{[2-ヒドロキシメチル-1,3-チアゾール-4-イル]メチル}-2-オキソ-1-イミダゾリジニル-3-メチルブタンアミド実施例68745mg、0.059mmolを水:テトラヒドロフラン1mL、2:1に溶かし、水酸化リチウム8mg、3当量で25°Cにて30分間処理した。混合物を1NHCl0.2mLで中和し、酢酸エチルで抽出した。有機層を分離し、水、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を留去して、標題化合物43mg100を得た。実施例7682S-N-{1S,2R-3-[{[3-アセチルアミノ-4-ヒドロキシフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例768A2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシ-3-ニトロフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド4-ヒドロキシ-3-ニトロベンゼンスルホニルクロライド69mg、0.27mmolの塩化メチレン1.2mL溶液に、ビストリメチルシリルアセトアミド72μL、1当量を加え、25°Cで3時間経過させた。この混合物に、実施例713B150mg、1当量、次にトリエチルアミン0.12mL、3当量を加えた。混合物を16時間攪拌し、溶媒を留去した。粗残留物をフッ化テトラブチルアンモニウムTBAF0.9mL、3当量の1Mフッ化テトラブチルアンモニウム/テトラヒドロフランで2時間処理し、溶媒を留去した。残留物を、水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル95:5からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物132mg62を得た。実施例768B2S-N-{1S,2R-3-[[3-アミノ-4-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例768A132mg、0.184mmolのエタノール/酢酸2mL、1:1溶液に、Fe粉末40mg、4当量を加え、70°Cで2時間経過させた。混合物を溶媒留去し、CHCl3と10EDTA2ナトリウム塩との間で分配した。有機層をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去して、標題化合物112mg粗収率90を得た。実施例768C2S-N-{1S,2R-3-[1[3-アセチルアミノ-4-ヒドロキシフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例768B20mg、0.029mmolを塩化メチレン0.3mLに溶かし、ピリジン2μL、1当量およびアセチルクロライド1.2μL、0.6当量で25°Cにて1時間処理した。混合物をメタノールで反応停止し、溶媒を留去した。残留物を、水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル95:5からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物16.9mg75を得た。相当する活性化アシル化剤を実施例768Bとカップリングさせることで、X4aが中核構造Oへの連結箇所を表す表18に挙げた化合物を製造した。実施例7732S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[イソブチル{4-[メトキシイミノメチル]フェニル}スルホニルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例76414.7mg、0.022mmolをエタノール0.5mLに溶かし、N,N-ジイソプロピルエチルアミン6.1μL、2.2当量およびヒドロキシルアミン-O-メチルエーテル塩酸塩3.6mg、2当量で25°Cにて2時間処理した。混合物を、1NNaHCO3と酢酸エチルとの間で分配した。有機層を溶媒留去し、残留物を、5メタノール/クロロホルムを用いて精製して、標題化合物7.1mg46を得た。実施例7742S-N-1S,2R-1-ベンジル-3-[2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イルスルホニルイソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例69325mg、0.034mmolをメタノール2mLに溶かし、1NHCl3mLで60°Cにて5時間処理した。溶媒を留去し、残留物を5メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、標題化合物12mg51を得た。実施例7752S-N-{1S,2R-3-[[2-アミノ-4-メチル-1,3-チアゾール-5-イルスルホニル]イソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例755を実施例774と同様にして処理して、標題化合物を得た。実施例7762S-N-{1S,2R-3-[{3-[3-アミノプロパノイルアミノ]-4-ヒドロキシフェニル}スルホニルイソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例77210mg、0.012mmolを塩化メチレン0.2mLおよびトリフルオロ酢酸0.1mLに溶かし、混合物を25°Cで1時間攪拌した。溶媒を留去し、残留物を水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル95:5からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物8mg79を得た。実施例777tert-ブチル2-3-{[{2R,3S-2-ヒドロキシ-3-[2S-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタノイルアミノ]-4-フェニルブチル}イソブチルアミノ]スルホニル}アニリノ-2-オキソエチルカーバメート実施例777A2S-N-1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-{イソブチル[3-ニトロフェニルスルホニル]アミノ}プロピル-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例713B50mg、0.097mmolを塩化メチレン1mLに溶かし、3-ニトロベンゼンスルホニルクロライド26mg、1.2当量およびトリエチルアミン27μL、2当量で25°Cにて18時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物をクロロホルム-クロロホルム/2メタノールを用いて精製して、標題化合物66.8mg97を得た。実施例777Btert-ブチル2-3-{[{2R,3S-2-ヒドロキシ-3-[2S-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタノイルアミノ]-4-フェニルブチル}イソブチルアミノ]スルホニル}アニリノ-2-オキソエチルカーバメート実施例777A66mg、0.094mmolをエタノール:酢酸1mL、1:1に溶かし、鉄粉21mg、4当量で70°Cにて1.5時間処理した。混合物をクロロホルムで希釈し、10EDTA2ナトリウム塩で2回洗浄した。水層をクロロホルムで再抽出し、有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を留去して、粗生成物アミンを得た。このアミンを塩化メチレン1mLに溶かし、Boc-グリシンN-ヒドロキシコハク酸イミドエステル38mg、1.5当量およびピリジン0.011mL、1.5当量で処理し、25°Cで18時間攪拌した。溶媒を留去し、粗残留物を水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル95:5からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物35.3mg45を得た。実施例7782S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{[3-ヒドロキシメチルフェニル]スルホニル}イソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例75888mg、0.123mmolを塩化メチレン1mLに溶かし、水素化ジイソブチルアルミニウム0.62mL、5当量、1M塩化メチレン溶液で-78°Cにて1時間処理した。混合物をアセトン0.1mLで反応停止し、昇温させて25°Cとし、塩化メチレンと飽和ロッシェル塩溶液との間で分配した。1時間攪拌後、有機層を分離し、Na2SO4で脱水し、濾過し、溶媒留去し、残留物を酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物68mg80を得た。実施例7792S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[5-ホルミル-2-フリルスルホニル]イソブチルアミノ-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例757103mg、0.134mmolのアセトニトリル1mL溶液に0°Cで、トリメチルシリルヨージド0.2mL、10当量を加えた。混合物を昇温させて25°Cとして2時間経過させ、酢酸エチルとNaS2O3との間で分配し、有機層を分離した。層をNa2SO4で脱水し、溶媒留去した。残留物を、酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物35mg39を得た。実施例7802S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{5-[E-ヒドロキシイミノメチル]-2-フリル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例780A2S-N-[1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-イソブチル{[5-{[4-ニトロベンジルオキシ]イミノ}メチル-2-フリル]スルホニル}アミノプロピル]-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例713B50mg、0.097mmolの塩化メチレン0.5mL溶液をトリエチルアミン30μL、2当量と、次に5-p-ニトロベンジルオキシイミノ-2-フランスルホニルクロライド40mg、1.2当量で25°Cにて16時間処理した。溶媒を留去し、残留物を酢酸エチル:ヘキサン3:1を用いて精製して、標題化合物63mg79を得た。実施例780B2S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{5-[E-ヒドロキシイミノメチル]-2-フリル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例7812S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[{5-[Z-ヒドロキシイミノメチル]-2-フリル}スルホニルイソブチルアミノ]プロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例780A60mg、0.073mmolをエタノール:酢酸1:11mLに溶かし、鉄粉20mg、5当量で処理し、70°Cで4時間加熱した。混合物を冷却し、溶媒留去し、CHCl3と10EDTAとの間で分配した。有機層をNa2SO4で脱水し、濾過し、溶媒留去した。残留物を、酢酸エチル:ヘキサン3:1を用いて精製して、実施例780B11mg22および実施例78112mg24を得た。実施例7822S-N-{1S,2R-3-[{4-[アミノヒドロキシイミノメチル]フェニル}スルホニルイソブチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソイミダゾリジン-1-イル}ブタンアミド実施例7834-[{2R,3S-2-ヒドロキシ-3-[2S-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタノイルアミノ]-4-フェニルブチル}イソブチルアミノ]スルホニル}ベンズアミド実施例72133mg、0.048mmolをエタノール1mLに溶かし、トリエチルアミン70μL、10当量およびヒドロキシルアミン塩酸塩14mg、4当量で処理した。混合物を50°Cで3時間加熱した。溶媒を留去し、残留物を5メタノール/塩化メチレンを用いて精製して、実施例78213mg37および実施例7838.5mg25を得た。実施例7844-{[[2R,3S-2-ヒドロキシ-3-{2S,3S-3-メチル-2-[2-オキソ-3-3-ピリジニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタノイル}アミノ-4-フェニルブチル]イソブチルアミノ]スルホニル}ベンズアミド実施例78536mg、0.053mmolをメタノール1mLに溶かし、トリエチルアミン75μL、10当量およびヒドロキシルアミン塩酸塩15mg、4当量で処理した。混合物を加熱して80°Cとして1時間経過させた。溶媒を留去し、残留物を8メタノール/酢酸エチルを用いて精製して、p-ヒドロキシアミジン20mg53および標題化合物4mg11を得た。実施例7852S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[4-シアノフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-3-ピリジニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタンアミド実施例785A2S,3S-N-[1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-イソブチルアミノプロピル]-3-メチル-2-[2-オキソ-3-3-ピリジニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタンアミド実施例1030.266g、0.9mmolを実施例713A0.153g、1当量のN,N-ジメチルホルムアミド2mL溶液と合わせ、この混合物に、HOBT0.1g、1.5当量およびEDAC0.15g、1.5当量を加えた。混合物を25°Cで16時間攪拌し、NaHCO3で反応停止し、酢酸エチルで抽出し、減圧下に溶媒留去した。残留物を、10メタノール/塩化メチレン/0.5NH4OHを用いて精製して、標題アミン50mg19を得た。実施例785B2S,3S-N-{1S,2R-1-ベンジル-3-[[4-シアノフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-[2-オキソ-3-3-ピリジニルメチル-1-イミダゾリジニル]ペンタンアミド実施例785A50mg、0.098mmolを塩化メチレン1mLに溶かし、p-シアノベンゼンスルホニルクロライド24mg、1.2当量およびトリエチルアミン41μL、3当量と合わせ、25°Cで16時間経過させた。混合物を1NNaHCO3で反応停止し、酢酸エチルで抽出した。有機層を溶媒留去し、残留物を酢酸エチルを用いて精製して、標題化合物49mg74を得た。実施例7862S-N-{1S,2R-1-ベンジル-2-ヒドロキシ-3-[[4-ヒドロキシフェニルスルホニル]イソブチルアミノ]プロピル}-2-{3-[2-エチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}-3-メチルブタンアミド実施例29075mg、0.23mmolをN-ヒドロキシコハク酸イミド24.8mg、1.1当量およびDCC44.5mg、1.1当量の塩化メチレン1mL溶液と合わせ、25°Cで1時間攪拌した。固体を濾過し、この混合物に、N-メチルモルホリン24μL、1当量および625B77mg、1当量を加えた。混合物を16時間攪拌し、溶媒留去し、1メタノール/CHCl3を用いて精製して、標題化合物54mg40を得た。実施例362方法A、実施例162方法Bおよび実施例524方法Cに例示の方法に従って、相当する酸実施例287~359をアミン実施例625~648とカップリングさせることで、X7、X11、X4がそれぞれ中核構造Pへの連結箇所を表す表19に挙げた化合物を製造した。実施例8442S-N-{1S,2R-3-[{[4-E-{[3-アミノプロパノイルオキシ]イミノ}メチルフェニル]スルホニル}シクロペンチルメチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2,4-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例844Atert-ブチル3-{[E-{4-[シクロペンチルメチル{2R,3S-2-ヒドロキシ-3-[2S-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2,4-ジオキソ-1-イミダゾリジニル}ブタノイルアミノ]-4-フェニルブチル}アミノスルホニル]フェニル}メチリデンアミノ]オキシ}-3-オキソプロピルカーバメート実施例37278mg、0.1mmolを塩化メチレン1mLに溶かし、Boc-アラニンヒドロキシコハク酸イミドエステル45mg、1.4当量、N-メチルモルホリン25μL、2当量およびDMAP20mg、1.4当量で25°Cにて18時間処理した。溶媒を留去し、粗残留物を水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル95:5からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物62mg65を得た。実施例844B2S-N-{1S,2R-3-[{[4-E-{[3-アミノプロパノイルオキシ]イミノ}メチルフェニル]スルホニル}シクロペンチルメチルアミノ]-1-ベンジル-2-ヒドロキシプロピル}-3-メチル-2-{3-[2-メチル-1,3-チアゾール-4-イルメチル]-2,4-オキソ-1-イミダゾリジニル}ブタンアミド実施例844A60mg、0.066mmolを塩化メチレン:トリフルオロ酢酸3mL、2:1に溶かし、25°Cで30分間経過させた。溶媒を留去し、粗残留物を水0.1トリフルオロ酢酸:アセトニトリル95:5からアセトニトリル100を用いるHPLC逆相クロマトグラフィーによって精製して、標題化合物46mg75を得た。NMRデータ実施例163実施例164実施例165実施例166実施例167実施例168実施例169実施例170実施例171実施例172実施例173実施例174実施例175実施例176実施例177実施例178実施例179実施例180実施例181実施例182実施例183実施例184実施例185実施例186実施例187実施例188実施例189実施例190実施例191実施例192実施例193実施例194実施例195実施例196実施例197実施例198実施例199実施例200実施例201実施例202実施例203実施例204実施例205実施例206実施例207実施例208実施例209実施例210実施例211実施例212実施例213実施例214実施例215実施例216実施例217実施例218実施例219実施例220実施例221実施例222実施例223実施例224実施例225実施例226実施例227実施例228実施例229実施例230実施例231実施例232実施例233実施例234実施例235実施例236実施例237実施例238実施例239実施例240実施例241実施例242実施例243実施例244実施例245実施例246実施例247実施例248実施例249実施例250実施例251実施例252実施例253実施例254実施例255実施例256実施例257実施例258実施例259実施例260実施例261実施例262実施例263実施例264実施例265実施例266実施例267実施例268実施例269実施例270実施例273実施例274実施例275実施例276実施例277実施例278実施例279実施例280実施例281実施例282実施例283実施例284実施例285実施例286実施例287実施例288実施例363実施例364実施例365実施例366実施例367実施例368実施例369実施例370実施例371実施例372実施例373実施例374実施例375実施例376実施例377実施例378実施例379実施例380実施例381実施例382実施例383実施例384実施例385実施例386実施例387実施例388実施例389実施例390実施例391実施例392実施例393実施例394実施例395実施例396実施例397実施例398実施例399実施例400実施例401実施例402実施例403実施例404実施例405実施例436実施例437実施例438実施例439実施例440実施例441実施例442実施例443実施例444実施例445実施例446実施例447実施例448実施例449実施例450実施例451実施例452実施例453実施例454実施例455実施例456実施例457実施例458実施例459実施例460実施例461実施例462実施例463実施例464実施例465実施例466実施例467実施例468実施例469実施例470実施例471実施例472実施例473実施例474実施例475実施例476実施例477実施例480実施例481実施例482実施例483実施例484実施例485実施例486実施例487実施例488実施例489実施例490実施例491実施例492実施例493実施例494実施例495実施例496実施例497実施例498実施例499実施例500実施例501実施例502実施例503実施例504実施例505実施例506実施例507実施例508実施例509実施例510実施例511実施例512実施例513実施例514実施例515実施例516実施例517実施例518実施例519実施例520実施例525実施例526実施例527実施例528実施例529実施例530実施例531実施例532実施例533実施例534実施例535実施例536実施例537実施例538実施例539実施例540実施例541実施例542実施例543実施例544実施例545実施例546実施例547実施例548実施例549実施例550実施例551実施例552実施例553実施例554実施例555実施例556実施例557実施例558実施例559実施例560実施例561実施例562実施例563実施例564実施例565実施例566実施例567実施例568実施例569実施例570実施例571実施例572実施例573実施例574実施例575実施例576実施例577実施例578実施例579実施例580実施例581実施例582実施例583実施例584実施例585実施例586実施例587実施例588実施例589実施例590実施例591実施例592実施例593実施例594実施例595実施例596実施例597実施例598実施例599実施例600実施例601実施例603実施例604実施例605実施例606実施例607実施例608実施例609実施例610実施例611実施例612実施例613実施例614実施例615実施例616実施例617実施例618実施例619実施例620実施例621実施例622実施例623実施例624実施例650実施例651実施例652実施例653実施例654実施例655実施例656実施例657実施例658実施例659実施例660実施例661実施例662実施例663実施例664実施例665実施例666実施例667実施例668実施例669実施例670実施例671実施例672実施例673実施例674実施例675実施例676実施例677実施例678実施例679実施例680実施例681実施例682実施例683実施例684実施例685実施例686実施例687実施例688実施例689実施例690実施例691実施例692実施例693実施例694実施例695実施例696実施例697実施例698実施例699実施例700実施例701実施例702実施例703実施例704実施例705実施例706実施例707実施例708実施例709実施例710実施例711実施例712実施例715実施例716実施例717実施例718実施例719実施例720実施例721実施例722実施例723実施例724実施例725実施例726実施例727実施例728実施例729実施例730実施例731実施例732実施例733実施例734実施例735実施例736実施例737実施例738実施例739実施例740実施例741実施例742実施例743実施例744実施例745実施例746実施例747実施例748実施例749実施例750実施例751実施例752実施例753実施例754実施例755実施例756実施例757実施例758実施例759実施例760実施例761実施例762実施例763実施例764実施例765実施例766実施例767実施例768実施例769実施例770実施例771実施例772実施例773実施例774実施例775実施例776実施例777実施例778実施例779実施例780実施例781実施例782実施例783実施例784実施例785実施例787実施例788実施例789実施例790実施例791実施例792実施例793実施例794実施例795実施例796実施例797実施例798実施例800実施例801実施例802実施例803実施例804実施例805実施例806実施例807実施例808実施例809実施例810実施例811実施例812実施例813実施例814実施例815実施例816実施例817実施例818実施例819実施例820実施例821実施例822実施例823実施例824実施例825実施例826実施例827実施例828実施例829実施例830実施例831実施例832実施例833実施例834実施例835実施例836実施例837実施例838実施例839実施例840実施例841実施例842実施例843実施例844以上の説明は、単に本発明を説明するものであって、本発明を開示の化合物に限定するものではない。当業者には明らかである変形形態および変更は、添付の特許請求の範囲で定義される本発明の範囲および性質に包含されるものとする。"