式I:式中、R1は、フェニルまたはナフチル基であり、これらの基はそれぞれ、未置換であるか、またはR2および/またはR3により置換されており、またはHet1であり、R2およびR3は、それぞれ相互に独立して、Hal、A、OA、OHまたはCNであり、R4は、H、CN、アシル、Hal、A、OA、OH、CONH2、CONHAまたはCONA2であり、R5は、Hであり、R4およびR5はまた一緒になって、炭素原子3~5個を有するアルキレン基であり、Het1は、一環状または二環状の不飽和ヘテロ環状環系であり、この環は未置換であるか、または1個または2個のHal、A、OAまたはOHにより置換されていて、またこの基は1個、2個または3個の窒素、酸素またはイオウ原子などの同一または相違するヘテロ原子を含有し、Aは、炭素原子1~6個を有するアルキル基であり、Halは、F、Cl、BrまたはIであり、および前記インドール環はイサチン単位により置き換えられていてもよく、ただし1H-インドール-5-イル-4-フェネチルピペラジン-1-イルメタノンおよび1-5-メトキシ-1H-インドール-7-イルカルボニル-4-2-フェニルエチルピペラジンは除外するで表わされる化合物およびその生理学的に許容される塩および溶媒和物。請求項1に記載の化合物[ただし1H-インドール-5-イル-4-フェネチルピペラジン-1-イルメタノンおよび1-5-メトキシ-1H-インドール-7-イルカルボニル-4-2-フェニルエチルピペラジンは除外する]の製造方法であって、a式II:式中、Lは、Cl、BrまたはIであるか、または遊離のまたは反応官能性に変性されているOH基であり、およびR4およびR5は、請求項1に定義されているとおりであるで表わされる化合物を、式III:式中、R1は、請求項1に定義されているとおりであるで表わされる化合物と反応させること、またはb式IV:式中、R4およびR5は、請求項1に定義されているとおりであるで表わされる化合物を、式V:L-CH2-CH2-R1V式中、Lは、Cl、BrまたはIであるか、または遊離のまたは反応官能性に変性されているOH基であり、およびR1は、請求項1に定義されているとおりであるで表わされる化合物と反応させること、またはc所望により、基R1、R4およびR5の一つを、例えばOA基の分裂によりOH基を形成することによって、および/またはCHO基をCN基に変換することによって、別のR1、R4および/またはR5に変換すること、および/または生成した式Iで表わされる塩基を、酸で処理することによってその塩の1種に変換すること、を特徴とする上記製造方法。医薬としての請求項1に記載の式Iで表わされる化合物、およびそれらの生理学的に許容される塩および溶媒和物ただし1H-インドール-5-イル4-フェネチルピペラジン-1-イルメタノンおよび1-5-メトキシ-1H-インドール-7-イルカルボニル-4-2-フェニルエチルピペラジンは除外する。5-HT2Aレセプター拮抗作用を有する医薬としての、請求項1に記載の式Iで表わされる化合物、およびそれらの生理学的に許容される塩および溶媒和物。精神病、精神分裂病、うつ病、神経学的障害、記憶障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、ハンチントン病、摂食障害例えば、過食症、神経性食欲不振、月経前症候群の処置用、および/または積極情動性強迫障害OCD用の、請求項4に記載の医薬。少なくとも1種の請求項5に記載の医薬、および所望により、賦形剤および/または助剤、および所望により、別種の活性成分を含む医薬製剤。5-HT2Aレセプター拮抗作用を有する医薬の製造における、請求項1に記載の化合物、および/またはその生理学的に許容される塩および溶媒和物の使用。精神病、精神分裂病、うつ病、神経学的障害、記憶障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、ハンチントン病、摂食障害例えば、過食症、神経性食欲不振、月経前症候群の処置用、および/または積極情動性強迫障害OCD用の医薬の製造における、請求項7に記載の使用。