"下記一般式Iの化合物、並びにその薬学的に許容可能な酸もしくは塩基との何れかの塩、何れかの光学異性体もしくはラセミ混合物を含む光学異性体の混合物、または何れかの互変異性体:ここで、R1は、C38シクロアルキル、C38シクロアルケニル、C38ヘテロシクリル、C38ヘテロシクロアルケニル、縮環アリールC38シクロアルキル、または縮環へテロアリールC38シクロアルキルであり、これらの各々は任意に、1以上の置換基R3、R4、R5およびR6で置換され;R2は、C38シクロアルキル、C38シクロアルケニル、C38ヘテロシクリル、C38ヘテロシクロアルケニル、縮環アリールC38シクロアルキル、または縮環へテロアリールC38シクロアルキルであり、これらの各々は、任意に1以上の置換基R30、R31、R32およびR33で置換され;R3、R4、R5、R6、R30、R31、R32およびR33は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、CF3;またはNR10R11;C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C38シクロアルキル、C38シクロアルキルC16アルキル、アリール、アリールC16アルキル、ヘテロアリールC16アルキル、C16アルコキシ、C36シクロアルキルC16アルコキシ、アリールC16アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールC16アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、C16アルキルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、C38シクロアルキルチオ、アリールC16アルキルチオ、ヘテロアリールC16アルキルチオ、C16アルキルスルフェニル、C36シクロアルキルC16アルキルチオ、C16アルキルCOC16アルキル、C16アルコキシC16アルキル、C16アルキルチオC16アルキル、カルボキシC16アルキルオキシ、アミノC16アルキル、C16アルキルアミノC16アルキル、ジアミノC16アルキル、C16アルキルスルファモイル、ジスルファモイル、C16アルキルスルファモイル、またはジスルファモイルであって、これらの各々がR12から独立に選択される1以上の置換基で任意に置換されるもの;CR27、S2R27、CNR13R14、S2NR13R14、C16アルキルCNR13R14;またはからなる群から独立に選択されるか、或いは、同じ原子または隣接する原子に結合されたR3、R4、R5およびR6またはR30、R31、R32およびR33から選択される二つの置換基が一緒になって、O13O基を形成し;R10およびR11は、独立に、水素、C16アルキル、CC16アルキル、COC16アルキル、カルボキシC16アルキル、CC16アルキルCOH、S2C16アルキル、またはアリールを表し;R27は、C16アルキル、C16アルコキシ、C26アルケニル、C26アルキニル、C38シクロアルキル、C38シクロアルキルC16アルキル、C38シクロアルキルC26アルケニル、アリール、アリールC16アルキル、アリールオキシC16アルキル、アリールC26アルケニル、ヘテロアリール、C38ヘテロシクリル、ヘテロアリールC16アルキル、C38ヘテロシクリルC16アルキル、ヘテロアリールオキシC16アルキル、カルボキシC16アルキル、カルボキシC26アルケニル、C16アルコキシC16アルキル、C16アルコキシC26アルケニル、C16アルキルチオC16アルキル、R10HNC16アルキル、R10R11NC16アルキル、R10R11NC26アルケニル、R10R11NS2C16アルキル、R10R11NCC16アルキル、C16アルキルCNHC16アルキル、アリールCNHC16アルキル、ヘテロアリールCNHC16アルキル、C38シクロアルキルCNHC16アルキル、C16アルキルS2NHC16アルキル、アリールS2NHC16アルキル、ヘテロアリールS2NHC16アルキル、またはC38シクロアルキルS2NHC16アルキルであり、これらの各々は任意に、R12から独立に選択される1以上の置換基で置換され;R12は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、COC16アルキル、カルボキシ、CF3、C16アルキル、C16アルコキシ、NR10R11、S2CH3、またはS2NH2であり;R13およびR14は、水素、C16アルキル、ヒドロキシC16アルキル、カルボキシC16アルキル、アリール、またはヘテロアリールからなる群から独立に選択され、これらの各々は任意に、R15から独立に選択される1以上の置換基で置換され;或いは、R13およびR14は、それらが結合している窒素と一緒になって、該窒素原子と共に3~8員のヘテロ環を形成し、該へテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択される二つの更なるヘテロ原子を含み;R15は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、CF3、C16アルキル、S2CH3、またはS2NH2であり;Aは、任意に、R7、R8およびR9から独立に選択される1以上の置換基で置換されるヘテロアリールであり;R7、R8およびR9は、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、CF3、SCN;またはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C16アルコキシ、C16アルキルチオ、C26アルケニルチオ、C16アルキルアミノ、C16アルキルスルフェニル、COC16アルキル、ホルミル、CC16アルキル、C16アルキルCOC16アルキル、C16アルキルOCC16アルキル、NHCC16アルキル、C16アルコキシC16アルキル、C16アルキルSC16アルキル、カルボキシC16アルキル、またはヒドロキシC16アルキルであって、その各々が任意に、R16から独立に選択される1以上の置換基で置換されるもの;またはアリール、ヘテロアリール、アリールC16アルキル、ヘテロアリールC16アルキル、アリールC16アルコキシ、ヘテロアリールC16アルコキシ、アリールC16アルキルチオ、ヘテロアリールC16アルキルチオ、ヘテロアリールチオC16アルキル、ヘテロアリールオキシC16アルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、アリールC16アルキルアミノ、Cアリール、またはCヘテロアリールであって、その各々が任意に、アリールもしくはヘテロアリール部分においてR17から独立に選択される1以上の置換基で置換されるもの;またはC38シクロアルキル、C38シクロアルケニル、C38シクロアルキルチオ、C38シクロアルキルC16アルキル、C38シクロアルケニルC16アルキル、C36シクロアルキルC16アルコキシ、C36シクロアルキルC16アルキルチオであって、その各々が任意に、シクロアルキル部分においてR18から独立に選択される1以上の置換基で置換されるもの;またはC38ヘテロシクリル、C38ヘテロシクリルC16アルキル、C38ヘテロシクリルC16アルキルチオ、C38ヘテロシクリルチオ、C38ヘテロシクリルアミノC16アルキル、またはCC38ヘテロシクリルであって、その各々が任意に、R16から独立に選択される1以上の置換基で置換されるもの;NR19R20、C16アルキルNR19R20、C26アルケニルNR19R20、C16アルキルSR21、C16アルキルSR21、C16アルキルS2R21、S2R21、またはS2NR19R20であって、ここでの各アルキルが、R25から独立に選択される1以上の置換基で置換され得るもの;またはCNR22R23、C16アルキルCNR22R23C16アルキルNHNR22R23C16アルキルNHCC16アルキルNR22R23であって、各々が任意に、R26から独立に選択される1以上の置換基で置換されるものから独立に選択されるか、或いは、R7、R8およびR9のうちの二つが一緒になって、C25アルキレンブリッジを形成することができ;該C25アルキレンブリッジは任意に、R16から独立に選択される1以上の置換基で置換され;R16、R17、およびR18は、独立に、C16アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、CF3、カルボキシC16アルキル、ヒドロキシC16アルキル、C16アルキルCOC16アルキル、C16アルキルCNR19R20、COC16アルキル、CC16アルキルCC16アルキル、NR19R20、NHS2C16アルキル、CNR19R20、S2C16アルキル、またはS2NR19R20であり;R19およびR20は、独立に、水素、C16アルキル、ヒドロキシC16アルキル、カルボキシC16アルキル、アリール、ヘテロアリール、C38ヘテロシクリル、アリールC16アルキル、C38ヘテロシクリルC16アルキル、COC16アルキル、C16アルキルCOC16アルキル、C16アルキルNR22R23、またはS2C16アルキルを表し、これらの各々は任意に、R24から独立に選択される1以上の置換基で置換されるか、或いは、R19およびR20は、それらが結合している窒素と一緒になって該窒素原子と共に3~8員のヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択される一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含み、該ヘテロ環は任意に、R24から独立に選択される1以上の置換基で置換され;R21は、C16アルキル、C26アルケニル、カルボキシC16アルキル、C16アルキルアミノC16アルキル、ヒドロキシC16アルキル、またはC16アルキルNR22R23;またはアリール、ヘテロアリール、アリールC16アルキル、またはヘテロアリールC16アルキルであって、ここでのアリールもしくはヘテロアリール部分が任意に、R24から独立に選択される1以上の置換基で置換されるもの;またはC38シクロアルキル、C38シクロアルケニル、C38シクロアルキルC16アルキル、C38シクロアルケニルC16アルキルから選択され;R22およびR23は、水素、C16アルキル、カルボキシC16アルキル、C16アルキルCOC16アルキル、COC16アルキル、C16アルキルS2C16アルキル、C38シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールから独立に選択されるか;或いは、R22およびR23は、それらが結合している窒素と一緒になって、該窒素原子と共に3~8員のヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択される一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含み、該ヘテロ環は任意に、R24から独立に選択される1以上の置換基で置換され;R24は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、CF3、C16アルキル、ヒドロキシC16アルキル、カルボキシC16アルキル、CC16アルキル、CC38シクロアルキル、Cアリール、Cヘテロアリール、CC38ヘテロシクリルCOC16アルキル、C16アルキルCOC16アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールC16アルキル、ヘテロアリールC16アルキル、C38シクロアルキル、C38ヘテロシクリル、C38シクロアルキルC16アルキル、C38ヘテロシクリルC16アルキル、C16アルキルCC38ヘテロシクリル、COC16アルキルアリール、NHS2R28、またはS2R28であり、ここでの各環状部分は任意に、R29から独立に選択される1以上の置換基で置換され;R25およびR26は独立に、C16アルキル、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、COC16アルキル、カルボキシ、C16アルキルCOC16アルキル、カルボキシC16アルキル、CF3、S2CH3、またはS2NH2であり;R28は、C16アルキル、カルボキシC16アルキル、C16アルキルCOC16アルキル、C38シクロアルキル、アリール、アリールC16アルキル、任意にC16アルキル、NH2、またはN2で置換されたヘテロアリールであり;R29は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、オキソ、CF3、C16アルキル、またはC16アルコキシである。請求項1に記載の化合物において、R1はC38シクロアルキル、C38シクロアルケニル、インダニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチオフリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、1,4ジオキサニル、13ジオキサニル、ピペリジニル、ピロリジニル、またはピペラジニルであり、これらの各々は任意に、1以上の置換基R3、R4、R5およびR6で置換される化合物。請求項1または2に記載の化合物において、R1はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、シクロオクチル、ビシクロ321オクチル、ビシクロ221ヘプチル、ノルピニル、ノルボルニル、ノルカリル、アダマンチル、インダニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチオフリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、14ジオキサニル、13ジオキサニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルであり、これらの各々は任意に、1以上の置換基R3、R4、R5およびR6で置換される化合物請求項3に記載の化合物において、R1はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、ビシクロ321オクチル、ビシクロ221ヘプチル、アダマンチル、インダニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルであり、これらの各々は任意に、1以上の置換基R3、R4、R5およびR6で置換される化合物。請求項4に規制の化合物において、R1がシクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、ビシクロ221ヘプチル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルであり、これらの各々は任意に、1以上の置換基R3、R4、R5およびR6で置換される化合物。請求項5に記載の化合物において、R1が下記から選択される化合物:請求項6に記載の化合物において、R1が下記から選択される化合物:請求項7に記載の化合物において、R1が下記から選択される化合物:請求項8に記載の化合物において、R1が下記から選択される化合物:請求項9に記載の化合物において、R1が下記から選択される化合物:請求項10に記載の化合物において、R1が、である化合物請求項10に記載の化合物において、R1が、である化合物請求項10に記載の化合物において、R1が、である化合物請求項1~13の何れか1項に記載の化合物において、R2は、C38シクロアルキル、C38シクロアルケニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチオフリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、14ジオキサニル、13ジオキサニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルであり、これらの各々は任意に、1以上の置換基R30、R31、R32およびR33で置換される化合物。請求項14に記載の化合物において、R2は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、シクロオクチル、ビシクロ321オクチル、ビシクロ221ヘプチル、ノルピニル、ノルボルニル、ノルカリル、アダマンチル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチオフリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、14ジオキサニル、13ジオキサニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルであり、これらの各々は任意に、1以上の置換基R30、R31、R32およびR33で置換される化合物。請求項15に記載の化合物において、R2は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ビシクロ321オクチル、ビシクロ221ヘプチル、アダマンチル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルであり、これらの各々は任意に、1以上の置換基R30、R31、R32およびR33で置換される化合物。請求項16に記載の化合物において、R2は、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ビシクロ221ヘプチル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、またはピペラジニルであり、これらの各々は任意に、1以上の置換基R30、R31、R32およびR33で置換される化合物。請求項17に記載の化合物において、R2は下記から選択される化合物:請求項18に記載の化合物において、R2は下記から選択される化合物:請求項19に記載の化合物において、R2は下記から選択される化合物:請求項20に記載の化合物において、R2は下記から選択される化合物:請求項21に記載の化合物において、R2は下記から選択される化合物:請求項22に記載の化合物において、R2はである化合物。請求項22に記載の化合物において、R2はである化合物。請求項22に記載の化合物において、R2はである化合物。請求項1~25の何れか1項に記載の化合物において、R1およびR2が両者ともシクロヘキシルである化合物。請求項1~25の何れか1項に記載の化合物において、R1がであり、R2がシクロヘキシルである化合物。請求項1~27の何れか1項に記載の化合物において、R3、R4、R5、R6、R30、R31、R32およびR33は、ハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、CF3;またはNR10R11;またはC16アルキル、C26アルケニル、C38シクロアルキル、C38シクロアルキルC16アルキル、アリール、アリールC16アルキル、C16アルコキシ、C36シクロアルキルC16アルコキシ、アリールC16アルコキシ、C16アルキルチオ、アリールチオ、COC16アルキル、またはC16アルキルCOC16アルキルであって、各々が任意に、R12から独立に選択される1以上の置換基で置換されるもの;またはCR27、S2R27、CNR13R14、S2NR13R14、C16アルキルCNR13R14からなる群から独立に選択されるか、或いは、同じ原子または隣接する原子に結合したR3、R4、R5およびR6またはR30、R31、R32およびR33から選択される二つの置換基が一緒になって、O13O基を形成する化合物。請求項28に記載の化合物において、R3、R4、R5、R6、R30、R31、R32およびR33が、ハロゲン、オキソ、CF3;またはNR10R11;またはC16アルキル、C38シクロアルキル、C16アルコキシ、C16アルキルチオ、アリール、アリールC16アルキル、アリールチオ、COC16アルキル、またはC16アルキルCOC16アルキルであって、各々が任意に、R12から独立に選択される1以上の置換基で置換されるもの;またはCR27、S2NR13R14、またはS2R27からなる群から独立に選択されるか、或いは、同じ原子または隣接する原子に結合したR3、R4、R5およびR6またはR30、R31、R32およびR33から選択される二つの置換基が一緒になって、O13O基を形成する化合物。請求項29に記載の化合物において、R3、R4、R5、R6、R30、R31、R32およびR33が、ハロゲン、CF3;またはメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、tertブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、ベンジル、フェニルエチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、フェニルチオ、COCH3、またはCOCH2CH3であって、これらの各々が任意に、R12から独立に選択される1以上の置換基で置換されるもの;またはCR27、S2NR13R14、またはS2R27からなる群から独立に選択されるか、或いは、同じ原子または隣接する原子に結合したR3、R4、R5およびR6またはR30、R31、R32およびR33から選択される二つの置換基が一緒になって、O13O基を形成する化合物。請求項30に記載の化合物において、R3、R4、R5、R6、R30、R31、R32およびR33が、ハロゲン、CF3;またはメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、tertブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ナフチル、ベンジル、フェニルエチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、フェニルチオ、COCH3、またはCOCH2CH3であって、これらの各々が任意に、R12から独立に選択される1以上の置換基で置換されるもの;またはCR27、S2NR13R14、またはS2R27からなる群から独立に選択される化合物。請求項31に記載の化合物において、R3、R4、R5、R6、R30、R31、R32およびR33が、F、Cl、CF3、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、tertブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、CR27、S2NR13R14またはS2R27からなる群から独立に選択される化合物。請求項29に記載の化合物において、R3、R4、R5、R6、R30、R31、R32およびR33が、C16アルキル、C16アルコキシ、S2R27またはCR27からなる群から独立に選択される化合物。請求項1~33の何れか1項に記載の化合物において、R10およびR11が独立に、水素、メチル、エチル、プロピル、CCH3、CCH2CH3、CH2COH、CH2CH2COH、CCH2COH、CCH2CH2COH、S2CH3、またはフェニルを表す化合物。請求項34に記載の化合物において、R10およびR11が独立に、水素、メチル、エチル、CCH3、CH2COH、CCH2COH、S2CH3、またはフェニルを表す化合物。請求項35に記載の化合物において、R10およびR11が独立に、水素、メチル、エチル、またはフェニルを表す化合物。請求項1~36の何れか1項に記載の化合物において、R27が、C16アルキル、C16アルコキシ、C26アルケニル、C26アルキニル、C38シクロアルキル、C38シクロアルキルC16アルキル、アリール、アリールC16アルキル、アリールC26アルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールC16アルキル、カルボキシC16アルキル、C16アルコキシC16アルキル、C16アルキルチオC16アルキル、R10HNC16アルキル、R10R11NC16アルキル、R10R11NS2C16アルキル、またはR10R11NCC16アルキルであり、これらの各々は任意に、R12から独立に選択される1以上の置換基で置換される化合物。請求項37に記載の化合物において、R27が、C16アルキル、C16アルコキシ、C38シクロアルキル、C38シクロアルキルC16アルキル、アリールC26アルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールC16アルキル、カルボキシC16アルキル、カルボキシC16アルキル、C16アルコキシC16アルキル、R10HNC16アルキル、R10R11NC16アルキル、R10R11NS2C16アルキル、またはR10R11NCC16アルキルであり、これらの各々は任意に、R12から独立に選択される1以上の置換基で置換される化合物。請求項38に記載の化合物において、R27が、C16アルキル、C16アルコキシ、C38シクロアルキル、C38シクロアルキルC16アルキル、アリール、ヘテロアリールC16アルキル、アリールC16アルキル、C16アルコキシC16アルキル、カルボキシC16アルキル、またはヘテロアリールであり、これらの各々は任意に、R12から独立に選択される1以上の置換基で置換される化合物。請求項39に記載の化合物において、R27が、メチル、エチル、プロピル、nブチル、イソブチル、111トリフルオロエチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロプロピルメチル、フェニル、ピリジル、チオフェン、イミダゾール、またはチアゾールであり、これらの各々は任意に、R12から独立に選択される1以上の置換基で置換される化合物。請求項40に記載の化合物において、R27が、メチル、エチル、プロピル、nブチル、イソブチル、111トリフルオロエチル、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロプロピルメチル、フェニル、ピリジル、チオフェン、イミダゾール、またはチアゾールである化合物。請求項1~41の何れか1項に記載の化合物において、R12が、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、CF3、またはC16アルキルである化合物。請求項42に記載の化合物において、R12が、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、CF3、メトキシ、メチル、エチル、またはプロピルである化合物。請求項43に記載の化合物において、R12が、ハロゲン、カルボキシ、メチル、エチル、またはプロピルである化合物。請求項1~44の何れか1項に記載の化合物において、R13およびR14が、水素、C16アルキル、ヒドロキシC16アルキル、カルボキシC16アルキル、フェニル、またはナフチルからなる群から独立に選択され、これらの各々は任意に、R15から独立に選択される1以上の置換基で置換されるか;或いは、R13およびR14はそれらが結合している窒素と一緒になって、該窒素原子と共に3~8員のヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択される一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含む化合物。請求項45に記載の化合物において、R13およびR14は、水素、メチル、エチル、プロピル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、カルボキシエチル、フェニル、またはナフチルからなる群から独立に選択され、これらの各々は任意に、R15から独立に選択される1以上の置換基で置換されるか;或いは、R13およびR14はそれらが結合している窒素と一緒になって、該窒素原子と共に3~8員のヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は任意に、窒素、酸素および硫黄から選択される一つまたは二つの更なるヘテロ原子を含む化合物。請求項46に記載の化合物において、R13およびR14は、水素、メチル、エチル、プロピル、またはフェニルからなる群から独立に選択され、これらの各々は任意に、R15から独立に選択される1以上の置換基で置換される化合物。請求項1~46の何れか1項に記載の化合物において、R15が、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、CF3、メチル、エチル、またはプロピルである化合物。請求項48に記載の化合物において、R15が、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、CF3、メチル、またはエチルである化合物。請求項1~49の何れか1項に記載の化合物において、Aが、R7、R8およびR9から独立に選択される1以上の置換基で任意に置換される、チアゾリル、チアジアゾリル、ピラジニル、ピリジル、ベンゾチアゾリル、56ジヒドロ4Hシクロペンタチアゾリル、4567テトラヒドロベンゾチアゾロピリジル、67ジヒドロピラノチアゾリル、または4567テトラヒドロベンゾチアゾリルである化合物。請求項50に記載の化合物において、Aが、である化合物。請求項50に記載の化合物において、Aが、R7、R8およびR9から独立に選択される1以上の置換基で任意に置換されるチアゾリルまたはチアジアゾリルである化合物。請求項52に記載の化合物において、Aが、R7、R8およびR9から独立に選択される1以上の置換基で任意に置換される、チアゾリル、124チアジアゾリル、または134チアジアゾリルである化合物。請求項53に記載の化合物において、Aが、である化合物。請求項54に記載の化合物において、Aが、である化合物。請求項55に記載の化合物において、Aが、である化合物。請求項1~56の何れか1項に記載の化合物において、R7、R8およびR9が、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、CF3、SCN;またはC16アルキル、C26アルケニル、C16アルコキシ、C16アルキルチオ、C16アルキルアミノ、C16アルキルスルフェニル、COC16アルキル、CC16アルキル、C16アルキルCOC16アルキル、C16アルキルOCC16アルキル、NHCC16アルキル、C16アルコキシC16アルキル、C16アルキルSC16アルキル、C38シクロアルキルC16アルキル、C36シクロアルキルC16アルコキシ、C36シクロアルキルC16アルキルチオであって、これらの各々は任意に、R16から独立に選択される1以上の置換基で置換されるもの;またはアリール、ヘテロアリール、アリールC16アルキル、ヘテロアリールC16アルキル、アリールC16アルコキシ、ヘテロアリールC16アルコキシ、ヘテロアリールチオC16アルキル、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオであって、これらの各々は任意に、そのアリールもしくはヘテロアリール部分において、R17から独立に選択される1以上の置換基で置換されるもの;またはC38シクロアルキル、C38シクロアルケニル、C38シクロアルキルC16アルキル、C38シクロアルケニルC16アルキルであって、これらの各々は任意に、そのシクロアルキル部分において、R18から独立に選択される1以上の置換基で置換されるもの;またはC38ヘテロシクリル、C38ヘテロシクリルC16アルキル、C38ヘテロシクリルチオ、またはCC38ヘテロシクリルであって、これらの各々は任意に、R16から独立に選択される1以上の置換基で置換されるもの;またはNR19R20、C16アルキルNR19R20、C16アルキルSR21、C16アルキルSR21、C16アルキルS2R21、S2R21、またはS2NR19R20であって、ここでの各アルキル部分はR25から独立に選択される1以上の置換基で置換されてよいもの;またはR26から独立に選択される1以上の置換基で任意に置換される、CNR22R23、C16アルキルCNR22R23から独立に選択されるか;或いは、R7、R8およびR9が一緒になって、C25アルキレンブリッジを形成できる化合物。請求項57に記載の化合物において、R7、R8およびR9が、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、またはCF3;またはC16アルキル、C26アルケニル、C16アルコキシ、C16アルキルチオ、COC16アルキル、CC16アルキル、C16アルキルCOC16アルキル、C16アルキルOCC16アルキル、C16アルコキシC16アルキル、C38シクロアルキルC16アルキルであって、これらの各々は任意に、R16から独立に選択される1以上の置換基で置換されるもの;またはアリール、ヘテロアリール、アリールC16アルキル、ヘテロアリールC16アルキルであって、これらの各々は任意に、そのアリールもしくはヘテロアリール部分において、R17から独立に選択される1以上の置換基で置換されるもの;またはC38シクロアルキル、C38シクロアルキルC16アルキルであって、これらの各々は任意に、そのシクロアルキル部分において、R18から独立に選択される1以上の置換基で置換されるもの;またはC38ヘテロシクリル、C38ヘテロシクリルC16アルキル、またはCC38ヘテロシクリルであって、これらの各々は任意に、R16から独立に選択される1以上の置換基で置換されるもの;またはNR19R20、C16アルキルNR19R20、S2R21、またはS2NR19R20であって、ここでの各アルキル部分はR25から独立に選択される1以上の置換基で置換されてよいもの;またはR26から独立に選択される1以上の置換基で任意に置換される、CNR22R23、C16アルキルCNR22R23から独立に選択されるか;或いは、R7、R8およびR9が一緒になって、C25アルキレンブリッジを形成できる化合物。請求項58に記載の化合物において、R7、R8およびR9が、ハロゲン、カルボキシ、またはCF3;またはC16アルキル、C16アルコキシ、C16アルキルチオ、C16アルキルCOC16アルキル、C16アルキルOCC16アルキル、またはCOC16アルキルであって、これらの各々は任意に、R16から独立に選択される1以上の置換基で置換されるもの;またはフェニル、ベンジル、またはヘテロアリールチオであって、ここでのヘテロアリールはピリジルまたはイミダゾリルであり、ここでの各アリールもしくはヘテロアリールは任意に、該アリールもしくはヘテロアリール部分においてR17から独立に選択される1以上の置換基で置換されるもの;またはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルであって、これらの各々は任意に、そのシクロアルキル部分において、R18から独立に選択される1以上の置換基で置換されるもの;またはピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルであって、これらの各々は任意に、R16から独立に選択される1以上の置換基で置換されるもの;またはCNR22R23、S2R21、またはS2NR19R20から独立に選択されるか;或いは、R7、R8およびR9が一緒になって、C25アルキレンブリッジを形成できる化合物。請求項59に記載の化合物において、R7、R8およびR9は、ハロゲン、カルボキシ、CF3、SCH3、SCH2CH3、SCH2CH2CH3、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、tertブチル、メトキシ、エトキシ、CH2COCH3、CH2COCH2CH3、CH2CH2COCH3、CH2CH2COCH2CH3、CH2OCCH3、CH2OCCH2CH3、CH2CH2OCCH3、CH2CH2OCCH2CH3、COCH3、COCH2CH3から独立に選択され、これらの各々は任意に、R16から独立に選択される1以上の置換基で置換されるもの;またはヘテロアリールチオであって、ここでのヘテロアリールは、該へテロアリール部分において任意に、R17から独立に選択される1以上の置換基でそれぞれ置換されたピリジルもしくはイミダゾリル、または各々が任意に、R16、またはS2R21から独立に選択される1以上の置換基で置換されるピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルであるのものから独立に選択される化合物。請求項60に記載の化合物において、R7、R8およびR9は、Cl、F、Br、CF3、SCH3、SCH2CH3、SCH2CH2CH3、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、CH2COCH2CH3、COCH3、またはCOCH2CH3であって、これらの各々は任意に、R16から独立に選択される1以上の置換基で置換されるもの;またはヘテロアリールチオであって、ここでのヘテロアリールが、そのヘテロアリール部分においてそれぞれR17から独立に選択される1以上の置換基で任意に置換されるピリジルもしくはイミダゾリル、または各々がR16から独立に選択される1以上の置換基で任意に置換されるピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、またはモルホリニルであるものから独立に選択される化合物。請求項1から61の何れか1項に記載の化合物において、R16、R17およびR18が、独立に、C16アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、カルボキシ、CF3、カルボキシ例HPLCMS。次の機器を用いるヒューレットパッカードシリーズ1100G1312Aビンポンプヒューレットパッカードシリーズ1100カラムコンパートメントヒューレットパッカードシリーズ1100G1315ADADダイオードアレイ検出器ヒューレットパッカードシリーズ1100MSDSedere75蒸発光散乱式検出器上記装置はHPChemstationソフトウェアにより制御される。HPLCポンプは次を含む2つの溶出液貯留器に接続される:A:水中に001TFAB:アセトニトリル中に001TFA。分析は40°Cにて、適切な体積の試料を、アセトニトリルの勾配を用いて溶出する上記カラム内に注入することにより行われる。HPLC条件、検出器設定、および質量分光計設定は以下の表に示される:カラムWatersXterraMSC18X3mmid5μm勾配5~100アセトニトリル線状75分間15mL分で検出210nm。ELS。MSイオン化モードAPIESスキャン1001000amuステップ01amuDAD後、流速は約1mL分でELSへ、および05mL分でMSへ分流される。NMRプロトンNMRスペクトルは、周囲温度にてBruckerAvanceDPX200BruckerAvanceDPX300およびBruckerAvanceDPX400を使用し、内部基準としてテトラメチルシランを用いて行われる。化学シフトはppmで得られる。一般手順アミノ複素環式中のAは上述で定義されるを、ジクロロメタン、ジクロロエタン、テトラヒドロフラン、またはDMFのような溶媒中のカルボニルジイミダゾールを用いて、標準的な文献記載の手順を用い、アシルイミダゾニウム中間体に変換することができる。R1R2NH式中R1およびR2は上述で定義されるを用いた処理により式の化合物を得る。アミノ複素環または二級アミンは、どちらも商業的に入手可能な化合物、または、文献記載の手順に従い調製され得るか関連する例および一般手順に記載されるとおりに調製され得る化合物とすることができる。一般手順。一般手順記載の所望のアミンR1R2NH式中R1およびR2は上述で定義されたとおりであるは、商業的に入手可能であるか、または先に示した適切な一次アミン及びケトンを用いた還元的アミノ化に続く文献記載の手順により調製できる。一般手順11ジシクロアルキル3ヘテロアリール尿素の調製ジクロロエタン中の11’カルボニルジイミダゾール、アミノヘテロアリール化合物及び4ピリジンの混合物を80°Cで1h加熱し、反応混合物を室温にまで冷却し、ジクロロエタン中のジシクロアルキルアミンの溶液を添加した。得られた懸濁物を、80°Cで3h加熱し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィにより精製し、所望の尿素を5060収率で得た。一般手順11ジシクロアルキル3尿素の合成代表的な例DMF中の11ジシクロアルキル尿素、アルキルチオール及びDIEAの混合物を80°Cで3h加熱した。混合物を水中に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。有機層を水、塩水で洗浄し、乾燥させ、真空下で濃縮して、311ジシクロへキシル尿素を含んだ残渣を得た。粗成物をカラムクロマトグラフィにより精製し、311ジシクロへキシル尿素を3545収率で得た。一般手順11ジシクロアルキル3尿素の合成DMF中のアリールチオール及びtertBuOKの混合物を15分撹拌した。この溶液に311ジシクロへキシル尿素を添加し、80°Cで3h加熱した。混合物を水中に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。有機層を水、塩水で洗浄し、乾燥させ、真空下で濃縮して、11ジシクロへキシル尿素を含んだ残渣を得た。粗成物をカラムクロマトグラフィにより精製し、所望の尿素を2545収率で得た。一般手順エステルの加水分解エステルをTHF及びメタノールの11混合物中に混合させた。この溶液に、LiOHの2M溶液を添加した。混合物を46h撹拌し、濃縮した。残渣を水で希釈し、水層を酢酸エチルで洗浄した。水層をHClを用いてpH60にまで酸性にし、沈殿した酸性物を酢酸エチルで抽出した。有機層を水で洗浄し、乾燥させ、真空下で濃縮して、対応するカルボン酸をおよそ定量的な収率で得た。一般手順アシル又はスルホニルピペリジニルシクロアルキル尿素の合成ステップ1.MeOHおよびTHFの混合物中のNBocピペリドンに、等モル量のシクロアルキルアミンを室温で添加する。シアノホウ化水素ナトリウムを添加し、反応物を室温で一晩撹拌した。粗成物をセライトを通して濾過し、真空下で濃縮し、エーテル中に再び溶解/懸濁させ、1h撹拌し、デカントする。この手順を4回繰り返し、合体したエーテル相を真空下で濃縮し、4シクロアルキルアミノピペリジン1カルボン酸tertブチルエステルを淡い黄色の油状物で得、これをステップ2で直接用いた。ステップ2.ジクロロエタン中の11カルボニルジイミダゾール、アミノヘテロアリール化合物およびDMAPの等モル混合物を4h80°Cで加熱し、次いで室温にまで冷却する。ステップ1からのアミン生成物1当量を添加し、反応物を一晩撹拌する。ワークアップおよびクロマトグラフィにより所望のBoc保護された尿素を得る。ステップ3.Boc脱保護を、DCM中のトリフルオロ酢酸を用い2h室温で行う。過剰なTFAおよびDCMを真空下で除去して粗製のアミンを得、これを次のステップで直接用いる。ステップ4.HOBt活性化されたカルボン酸または塩化スルホニルの何れかを用いるアシル化により、確立された文献記載の手順を経てそれぞれ所望のアミドまたはスルホンアミドを得る。ステップ5.アミノヘテロアリール部分上の置換基がエステル官能基を有する場合、対応する酸を得るために、メタノール中の水酸化リチウムを用いて加水分解することができる。一般手順5チオアルキル/5チオアルキルアミノ置換されたチアゾリル尿素の合成ステップ1.THF中の、11カルボニルジイミダゾール、適切な5チオシアネートチアゾール2イルアミンおよびDMAPの等モル混合物を、2h60~70°Cで加熱し、次いで室温にまで冷却する。二級アミン1当量;一般手順または一般手順に記載の通りに調製を添加し、反応物を一晩室温で撹拌する。反応混合物を、水を用いてクエンチングし、有機相を分離する。水相をCH2Cl2で抽出し、合体した有機相を乾燥させ、真空下で濃縮する。粗成物をフラッシュクロマトグラフィにより精製し、所望の尿素を得る。ステップ2.MeOH中の14ジチオトレイトールおよび適切な尿素の等モル混合物を窒素雰囲気において室温で2hを撹拌した。K2CO3および適切なハロゲン化アルキルを添加した。反応混合物を室温で一晩撹拌し、水を用いてクエンチングした。CH2Cl2を添加した。有機相を分離し、水相をCH2Cl2で抽出し、合体した有機相を真空下で濃縮した。粗成物をMeOHまたはMeCN中に溶解させ、逆相分取用HPLCにより精製して所望の生成物を得た。一般手順Nアシル化シクロアルキルシクロアルキルアミノアミンの合成ステップ1.CH2Cl2中の4ピペリドンモノハイドレート塩酸塩、ジイソプロピルエチルアミン及び適切な塩化アシルの混合物等モルを室温で一晩撹拌した。反応混合物をCH2Cl2に添加し、有機相を1NNaOH、1NHClおよび塩水で洗浄し、続いて真空下で濃縮してアシル化されたピペリドンを得、これを直接ステップ2で用いた。ステップ2.THFMeOHおよび及び3Å分子篩中の、アシル化されたピペリドンおよび適切なシクロアルキルアミンの等モル混合物にシアノホウ化水素ナトリウムを添加し、混合物を室温で一晩を撹拌して粗製の二級アミンを得、これをセライトを通して濾過し、真空下で濃縮し、エーテル中に再溶解/件濁させ、1h撹拌し、デカントする。この添加中およびの4回繰り返し、合体したエーテル相を真空下で濃縮し、所望のNアシル化シクロアルキルピペリジン4イルアミンを得た。一般手順アルキルアリールスルホンの合成:ジアルキルチアゾリル尿素のアリールアルキルスルファニル誘導体をCH2Cl2中に混合させ、0°Cにまで氷浴中で冷却した。この溶液にCH2Cl2中のペロキシ酢酸を添加した。混合物を4h0°Cで撹拌し、CH2Cl2で希釈した。有機層をNaHCO3飽和溶液、水、塩水で洗浄し、乾燥させ、真空下で濃縮しまたは。粗製の混合物を、CH2Cl2次いでCH2Cl2中の5~20酢酸エチルを用いるカラムクロマトグラフィにより精製し、対応するスルホンを得た。一般手順合成アミドTHF中の2チアゾール4カルボン酸または2チアゾール5カルボン酸、DIEA及びTFFHの溶液を30分撹拌した。この混合物にアミンまたはアミノ酸エステルを添加し、反応混合物を12h室温で撹拌した。反応混合物を濃縮し、CH2Cl2および酢酸エチルを用いるフラッシュクロマトグラフィにより精製し、対応するアミドを得た。一般手順合成アルキル/アリールチアゾリル尿素DCM中の11ジシクロアルキル3尿素の溶液に、PBr3を0°Cで添加し、2h撹拌した。混合物を氷水で徐々にクエンチングし、DCMで抽出した。有機層を水、塩水で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濃縮し、11ジシクロアルキル3尿素を得た。この粗製の臭化物をそのまま次のステップで用いた。DMF中のアリールチオール及びtertブトキシドカリウムの混合物を15分撹拌した。この溶液に11ジシクロアルキル3尿素を添加し、80°Cで3h加熱した。混合物を水中に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。有機層を水、塩水で洗浄し、乾燥させ、真空下で濃縮して、アリール/アルキルチアゾリル尿素を含んだ残渣を得た。粗成物をカラムクロマトグラフィにより精製し、所望の尿素を得た。一般手順Boc基を除去してアミン塩酸塩を形成Boc保護されたアミンに、ジオキサン中のHClの4M溶液を添加した。混合物を30分撹拌した。混合物を濃縮し、残渣を無水エーテルで洗浄し、濃縮してアミン塩酸塩をほぼ定量的収率で得た。一般手順アミンのアシル化DCM中のアミン/アミン塩酸塩の溶液を0°Cにまで冷却した。この溶液に、塩化アシル続いてDIEAを添加した。混合物を2h撹拌し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィにより精製し、所望の生成物を得た。一般手順還元的アミノ化CH2Cl2中の11ジアルキル3尿素及び乾燥粉末分子篩の混合物に、適切なアキルアミノ塩酸塩を添加した。混合物を20分撹拌した。これにトリアセトキシホウ化水素ナトリウムを添加し、反応物を6~12時間周囲温度で撹拌した。反応物を、Na2HCO3飽和水溶液を用いてクエンチングし、CH2Cl2を用いて1回、および酢酸エチルを用いて1回抽出した。合体した有機抽出物をMgSO4上で乾燥させた。粗製の油状物になるまで濃縮したのち、所望のチアゾール尿素をカラムクロマトグラフィにより精製し、生成物を14~65収率で得た。一般手順スルホンアミドの調製アミン塩酸塩及びジイソプロピルエチルアミンをCH2Cl2中で合体させ、周囲温度で撹拌した。所望の塩化スルホニルを添加し、反応物を完全に撹拌した。揮発成分を減圧により除去し、残渣をカラムクロマトグラフィにより精製し、生成物を44~87収率で得た。例111ジシクロへキシル3チアゾール2イル尿素ジクロロメタン中のアミノチアゾールの溶液に、カルボニルジイミダゾールを添加し、溶液を2h室温で撹拌した。次いでジシクロへキシルアミンを添加し、反応物を一晩室温で撹拌した。次いで反応混合物を酢酸エチルで希釈し、10硫酸水素ナトリウム、水を連続的に用いて洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥させ、真空下で濃縮し、残渣をHPLCにより精製して、標題生成物を得る。1HNMR:δ728735691698335360101211;HPLCMS:mz=308;Rt=407分。例2311ジシクロへキシル尿素5クロロ2アミノチアゾール及びジシクロへキシルアミンを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。1HNMR:δ820715330350080200;HPLCMS:mz=3421;Rt=541分。例311ジシクロへキシル3尿素4メチル2アミノチアゾール及びジシクロへキシルアミンを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。1HNMR:δ810640335355160196105150;HPLCMS:mz=3222;Rt=442分。例411ジシクロへキシル3尿素5メチル2アミノチアゾール及びジシクロへキシルアミンを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。1HNMR:δ793692339351158192105145;HPLCMS:mz=322;Rt=422分。例511ジシクロへキシル3尿素5メチル2アミノ134チアジアゾール及びジシクロへキシルアミンを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。1HNMR:δ831335355263155195109145;HPLCMS:mz=3232;Rt=446分。例624メチルチアゾール5カルボン酸エチルエステル4メチル5カルボキシエチル2アミノチアゾール及びジシクロへキシルアミンを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。1HNMR:δ805425331349255155195111145;HPLCMS:mz=3942;Rt=561分。例7113チアゾール2イル尿素アミノチアゾール及びアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=324;Rt=336分。例8131シクロペンチル尿素5クロロ2アミノチアゾール及びシクロペンチルアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=384;Rt=628分。例91シクロペンチル13チアゾール2イル尿素アミノチアゾール及びシクロペンチルアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=336;Rt=497分。例101ビシクロ221hept2イル31シクロペンチル尿素5クロロ2アミノチアゾール及びビシクロ221hept2イルシクロペンチルアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=340;Rt=548分。例11113チアゾール2イル尿素アミノチアゾール及びアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=350;Rt=513分。例124シクロヘキサンカルボン酸エチルエステルアミノチアゾール及び4シクロペンチルアミノシクロヘキサンカルボン酸エチルエステルを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=366;Rt=384分。例13311尿素5クロロ2アミノチアゾール及びアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=424;Rt=541分。例14311尿素5クロロ2アミノチアゾール及びアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=358;Rt=464分。例15311尿素5クロロ2アミノチアゾール及びアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=374;Rt=491分。例16311尿素5クロロ2アミノチアゾール及びアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=414;Rt=470分。例17311bis尿素5クロロ2アミノチアゾール及びbisアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=370;Rt=578分。例1831シクロペンチル1尿素5クロロ2アミノチアゾール及びシクロペンチルアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=342;Rt=559分。例1913チアゾール2イル1尿素5クロロ2アミノチアゾール及びアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=390;Rt=467分。例20311ジシクロペンチル尿素5クロロ2アミノチアゾール及びジシクロペンチルアミンを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=314;Rt=503分。例2131シクロペンチル1尿素5クロロ2アミノチアゾール及びシクロペンチルアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=346;Rt=482分。例2231シクロペンチル1尿素5クロロ2アミノチアゾール及びシクロペンチルアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=330;Rt=409分。例2311bis3チアゾール2イル尿素アミノチアゾール及びbisアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=336;Rt=488分。例24431ウレイドシクロヘキサンカルボン酸エチルエステル5クロロ2アミノチアゾール及び4シクロヘキサンカルボン酸エチルエステルを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=429;Rt=521分。例25113チアゾール2イル尿素5クロロ2アミノチアゾール及びアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=378;Rt=584分。例26431シクロペンチルウレイドシクロヘキサンカルボン酸エチルエステル5クロロ2アミノチアゾール及び4シクロペンチルアミノシクロヘキサンカルボン酸エチルエステルを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=400;Rt=508分。例27113チアゾール2イル尿素アミノチアゾール及びアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=364;Rt=552分。例281ビシクロ221hept2イル31尿素5クロロ2アミノチアゾール及びビシクロ221hept2イルアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=368;Rt=595分。例29311尿素5クロロ2アミノチアゾール及びアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=399;Rt=619分。例3031シクロペンチル1尿素5クロロ2アミノチアゾール及びシクロペンチルアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=386;Rt=455分。例311シクロペンチル13チアゾール2イル尿素アミノチアゾール及びシクロペンチルアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=308;Rt=425分。例32113チアゾール2イル尿素アミノチアゾール及びアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=340;Rt=404分。例33311尿素5クロロ2アミノチアゾール及びアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=385;Rt=600分。例34413チアゾール2イルウレイドシクロヘキサンカルボン酸エチルエステルアミノチアゾール及び4シクロヘキサンカルボン酸エチルエステルを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=394;Rt=443分。例3531シクロペンチル1尿素5クロロ2アミノチアゾール及びアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=356;Rt=586分。例36131尿素5クロロ2アミノチアゾール及びアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=412;Rt=644分。例3731シクロペンチル1尿素5クロロ2アミノチアゾール及びシクロペンチルアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=370;Rt=620分。例38131尿素5メチル2アミノチアゾール及びアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=338;Rt=350分。例39131尿素5メチル2アミノチアゾール及びアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=354;Rt=415分。例40113尿素5メチル2アミノチアゾール及びアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=392;Rt=581分。例41413ウレイドシクロヘキサンカルボン酸エチルエステル5メチル2アミノチアゾール及び4シクロヘキサンカルボン酸エチルエステルを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=408;Rt=444分。例42113尿素5メチル2アミノチアゾール及びアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=394;Rt=388分。例43113尿素5メチル2アミノチアゾール及びアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=378;Rt=557分。例44131尿素5メチル2アミノチアゾール及びアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=404;Rt=481分。例4511bis3尿素5メチル2アミノチアゾール及びbisアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=350;Rt=489分。例465134チアジアゾール2イル酢酸エチルエステルジシクロへキシルアミン及び2アミノ134チアジアゾール2イル5酢酸エチルエステルを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=395;Rt=437分。例4724567テトラヒドロベンゾチアゾール4カルボン酸エチルエステルジシクロへキシルアミン及び2アミノ4567テトラヒドロベンゾチアゾール4カルボン酸エチルエステルを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=435;Rt=481分。例4811ジシクロへキシル3尿素ジシクロへキシルアミン及び3メチル5アミノ124チアジアゾールを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=323;Rt=424分。例49311ジシクロへキシル尿素ジシクロへキシルアミン及び2アミノ5ブロモチアゾールを用いて一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ080200338723818;HPLCMSmz=387。例502チアゾール5カルボン酸メチルエステルジシクロへキシルアミン及び2アミノチアゾール5カルボン酸メチルエステルを用いて一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ102190341384802808;HPLCMS:mz=366。例512チアゾール5カルボン酸2チアゾール5カルボン酸メチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ1021873427921102;HPLCMS:mz=352。例5211ジシクロへキシル3尿素ジシクロへキシルアミン及び2アミノ5メチルスルファニル134チアジアゾールを用いて一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ112132161188266339902;HPLCMS:mz=355。例5311ジシクロへキシル3尿素11ジシクロへキシル3尿素をCH2Cl2中に混合し、0°Cにまで氷浴中で冷却した。この溶液にCH2Cl2中の過酢酸を添加した。混合物を4h0°Cで撹拌し、CH2Cl2で希釈した。有機層をNaHCO3飽和溶液、水、塩水で洗浄し、乾燥させ、真空下で濃縮した。粗製の混合物を、CH2Cl2続いてCH2Cl2中の5~20酢酸エチルを用いるカラムクロマトグラフィにより精製し、11ジシクロへキシル3尿素を得た。1HNMR:δ117135164185332341933;HPLCMS:mz=387。例542チアゾール5イルスルファニル酢酸メチルエステル311ジシクロへキシル尿素及びチオグリコール酸メチルを用いて一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ114136160186342371s3H740786;HPLCMS:mz=412。例552チアゾール5イルスルファニル酢酸2チアゾール5イルスルファニル酢酸メチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ112196338345s2H734116;HPLCMS:mz=398。例5611ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素311ジシクロへキシル尿素及び2メルカプトピリジンを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=417。例5722チアゾール5イルスルファニル1Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステル311ジシクロへキシル尿素及びエチル2メルカプト1Hイミダゾール4カルボン酸塩を用いて、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ109123133160182334429750764789794;HPLCMS:mz=478。例5822チアゾール5イルスルファニル1Hイミダゾール4カルボン酸22チアゾール5イルスルファニル1Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ104196340756779112;HPLCMS:mz=450。例5922チアゾール5イルスルファニル3メチル3Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステル311ジシクロへキシル尿素及びエチル2メルカプト1メチル1Hイミダゾール4カルボン酸塩を用いて、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ116129134168184338397429755767793;HPLCMS:mz=492。例6022チアゾール5イルスルファニル3メチル3Hイミダゾール4カルボン酸22チアゾール5イルスルファニル3メチル3Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ117189338388757761;HPLCMS:mz=464。例6111ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素311ジシクロへキシル尿素及び2メルカプト1メチル1Hイミダゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ109131164180335373688699747814;HPLCMS:mz=420。例6211ジシクロへキシル3ピラジン2イル尿素ジシクロへキシルアミン及び2アミノピラジンを用いて一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ115136165186349699812819933;HPLCMS:mz=303。例632チアゾール4カルボン酸エチルエステルジシクロへキシルアミン及びエチル2アミノ4チアゾールカルボン酸塩を用いて一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ812421330345125190;HPLCMS:mz=380。例642チアゾール4カルボン酸2チアゾール4カルボン酸エチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ1141792395115190;HPLCMS:mz=352。酢酸2チアゾール4イルメチルエステルジシクロへキシルアミン及び酢酸2アミノチアゾール4イルメチルエステルを用いて一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ795681505340212115190;HPLCMS:mz=380。11ジシクロへキシル3尿素酢酸2チアゾール4イルメチルエステルを、メタノール水中の炭酸カリウムの溶液とともに室温で4時間撹拌した。混合物を酢酸エチルで抽出し、合体した有機抽出物を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、濃縮して11ジシクロへキシル3尿素を得た。1HNMR:δ895663460346115190;HPLCMS:mz=338。例672ジシクロへキシルウレイド5イミダゾール1イルチアゾール4イル酢酸エチルジシクロへキシルアミン及び5クロロ酢酸エチルエステルを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=460。例685クロロ23ジシクロへキシルウレイドチアゾール4イル酢酸エチルジシクロへキシルアミン及び5クロロ酢酸エチルエステルを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=428。例6911ジシクロへキシル3尿素ジシクロへキシルアミン及び34ジメチル2アミノチアゾールを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=336。例7011ジシクロへキシル3124チアジアゾール5イル尿素ジシクロへキシルアミン及び5アミノ124チアジアゾールを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=309。例7111ジシクロへキシル3尿素ジシクロへキシルアミン及び2アミノ4567テトラヒドロベンゾチアゾールを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=362。例7211ジシクロへキシル3尿素ジシクロへキシルアミン及び2アミノ56ジヒドロ4Hシクロペンタチアゾールを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=349。例73311ジシクロへキシル尿素ジシクロへキシルアミン及び2アミノ5クロロピリジンを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=336。例7425クロロチアゾール4イル酢酸5クロロ23ジシクロへキシルウレイドチアゾール4イル酢酸エチルから一般手順を用いて調製。HPLCMS:mz=400。例7511ジシクロへキシル3尿素ジシクロへキシルアミン及び3メトキシ5アミノ124チアジアゾールを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=339。例7611ジシクロへキシル3尿素ジシクロへキシルアミン及び3チオメトキシ5アミノ124チアジアゾールを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=355。例775134チアジアゾール2イル酢酸5134チアジアゾール2イル酢酸エチルエステルから一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=367。例781シクロヘキシル13チアゾール2イル尿素アミノチアゾール及びシクロへキシルアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=310。例791シクロヘキシル13チアゾール2イル尿素アミノチアゾール及びシクロへキシルアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=326。例804シクロヘキサンカルボン酸エチルエステルアミノチアゾール及び4シクロへキシルアミノシクロヘキサンカルボン酸エチルエステルを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=380。例8134シクロへキシルプロピオン酸エチルエステルアミノチアゾール及び3プロピオン酸エチルエステルを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=408。例821シクロヘキシル13チアゾール2イル尿素アミノチアゾール及び4シクロへキシルアミノシクロヘキサノンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=322。例8331シクロへキシル1尿素5クロロ2アミノチアゾール及びシクロへキシルアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=344。例8431シクロへキシル1尿素5クロロ2アミノチアゾール及びシクロへキシルアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=360。例85431シクロへキシルウレイドシクロヘキサンカルボン酸エチルエステル5クロロ2アミノチアゾール及び4シクロへキシルアミノシクロヘキサンカルボン酸エチルエステルを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=414。例863431シクロへキシルウレイドシクロへキシルプロピオン酸エチルエステル5クロロ2アミノチアゾール及び3プロピオン酸エチルエステルを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=442。例87231シクロへキシルウレイドシクロヘキサンカルボン酸メチルエステル5クロロ2アミノチアゾール及び2シクロへキシルアミノシクロヘキサンカルボン酸エチルエステルを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=400。例8831シクロへキシル1尿素5クロロ2アミノチアゾール及び4シクロへキシルアミノシクロヘキサノンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=356。例891シクロヘキシル31尿素5メチル2アミノチアゾール及びシクロへキシルアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=324。例901シクロヘキシル31尿素5メチル2アミノチアゾール及びシクロへキシルアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=340。例9141シクロヘキシル3ウレイドシクロヘキサンカルボン酸エチルエステル5メチル2アミノチアゾール及び4シクロへキシルアミノシクロヘキサンカルボン酸エチルエステルを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=394。例92341シクロヘキシル3ウレイドシクロへキシルプロピオン酸エチルエステル5メチル2アミノチアゾール及び3プロピオン酸エチルエステルを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=422。例931シクロヘキシル31尿素5メチル2アミノチアゾール及び4シクロへキシルアミノシクロヘキサノンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=336。例941シクロヘキシル1ピペリジン1イル3チアゾール2イル尿素ピペリジン1イルアミン及びシクロヘキサノンをMeOH及び酢酸中に混合させた。約23のNaCNBH3を添加し、反応混合物を1h撹拌した後、残りの13を導入した。反応混合物を16h撹拌した後、揮発成分を真空下で除去した。残渣を、EtOAcおよび炭酸ナトリウム半飽和物の間で分配させた。有機相を乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。残渣を12ジクロロエタン中に混合させた。他のフラスコに12ジクロロエタン中の2アミノチアゾールを充填し、CDIを添加した。混合物を1h撹拌した後、上記溶液1を添加した。反応混合物を16h撹拌したのち、溶媒を真空下で除去した。生成物をEtOAcおよびHClの間で分配し、有機相を塩水で洗浄し、乾燥させ、520mgの1シクロヘキシル1ピペリジン1イル3チアゾール2イル尿素を得た。1HNMR:δ985735683330315290285275265245235190160135110。HPLCMS:mz=309;Rt=391分。例951シクロヘキシル1ピロリジン1イル3チアゾール2イル尿素ピロリジン1イルアミン及びシクロヘキサノンを用いた例94の手順。HPLCMS:mz=295;Rt=360分。例9625メチルチアゾール4イル酢酸エチルエステルジシクロへキシルアミン及び5メチル酢酸エチルエステルを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=409。例9725エチルチアゾール4イル酢酸エチルエステルジシクロへキシルアミン及び5エチル酢酸エチルエステルを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=422。例9825メチルチアゾール4イル酢酸25メチルチアゾール4イル酢酸エチルエステルを用いて、一般手順の記載の通りに調製。HPLCMS:mz=380。例99431ウレイドシクロヘキサンカルボン酸エチルエステル5クロロ2アミノチアゾール及び4シクロヘキサンカルボン酸エチルエステルを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=428。例10011ジシクロへキシル3尿素ジシクロへキシルアミン及び2アミノ5シクロプロピル134チアジアゾールを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=349。例10111ジシクロへキシル3尿素ジシクロへキシルアミン及び2アミノ5エチルチオ134チアジアゾールを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=369。例10211ジシクロへキシル3尿素ジシクロへキシルアミン及び2アミノ5トリフルオロメチル134チアジアゾールを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=377。例10331シクロへキシル1ピペリジン1イル尿素例94と同様の手順により調製した1シクロヘキシル1ピペリジン1イル3チアゾール2イル尿素をDCM中に混合し、NCSを添加した。反応混合物を3日撹拌した後、DCMおよび水を添加した。有機相を乾燥させ、溶媒を真空下で除去した。MeCNを添加したところ、生成物が沈殿した。生成物を濾過除去し、乾燥させた。収率:20mg。HPLCMS:mz=344;Rt=535分。例10431シクロへキシル1モルホリン4イル尿素モルホリン4イルアミン及びシクロヘキサノンを用いて、例94と同様に調製。HPLCMS:mz=346;Rt=432分例10525エチルチアゾール4イル酢酸例97から一般手順を用いて調製。HPLCMS:mz=394。例1065134チアジアゾール2イルスルファニル酢酸エチルエステルジシクロへキシルアミン及び25アミノ134チアジアゾール2イルチオ酢酸エチルを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=427。例1076ニコチン酸メチルエステルジシクロへキシルアミン及びメチル6アミノニコチン酸塩を用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=360。例10825チアゾール4イル酢酸エチルエステル5クロロ23ジシクロへキシルウレイドチアゾール4イル酢酸エチル及び2メルカプトピリミジンを用いて、一般手順Eに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=504。例10925フェニルスルファニルチアゾール4イル酢酸エチルエステル5クロロ23ジシクロへキシルウレイドチアゾール4イル酢酸エチルを用いて、一般手順Eに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=502。例1105134チアジアゾール2カルボン酸5134チアジアゾール2カルボン酸エチルエステルを、ジシクロヘキサン及び5アミノ134チアジアゾールカルボン酸エチルエステルから、一般手順及びを用いて調製した。メタノール中の水酸化リチウムを用いたエステル加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz=309。例1115134チアジアゾール2イルスルファニル酢酸5134チアジアゾール2イルスルファニル酢酸エチルエステルを、一般手順を用いて加水分解し、標題化合物を得た。例11211ジシクロへキシル3尿素ジシクロへキシルアミン及び2アミノ5フェニル134チアジアゾールを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=385。例1135ブロモ2チアゾール4イル酢酸エチルエステル2チアゾール4イル酢酸エチルエステルを、ジシクロへキシルアミン及び酢酸エチルエステルから、一般手順記載の通りに調製した。この化合物に、酢酸中に懸濁させた13当量のNブロモスクシンイミドを添加し、混合物を3h室温で撹拌した。反応混合物を真空下で濃縮し、ジクロロメタン中に再び溶解させ、10硫酸ナトリウム、水、重炭酸ナトリウム水溶液、塩水で洗浄し、次いで硫酸マグネシウム上で乾燥させた。フラッシュクロマトグラフィにより標題化合物を得た。HPLCMS:mz=472。例11431シクロへキシル1イル尿素シクロへキシルアミン及び5クロロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順及びに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=330。例11525チアゾール4イル酢酸一般手順を用いた25チアゾール4イル酢酸エチルエステルの加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz=476。例11623シクロペンチル3ウレイド5エチルチアゾール4イル酢酸23シクロペンチル3ウレイド5エチルチアゾール4イル酢酸エチルエステルを、シクロペンチルアミン及び5エチル2アミノチアゾール4酢酸エチルエステルから、一般手順及びを用いて調製した。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz=394。例117233bisウレイド5エチルチアゾール4イル酢酸23シクロペンチル3ウレイド5エチルチアゾール4イル酢酸エチルエステルを、bisアミン及び5エチル2アミノチアゾール4酢酸エチルエステルから、一般手順及びを用いて調製した。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz=422。例118311尿素4シクロヘキサノン及び5クロロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順及びに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=370。例11911シクロへキシル3尿素1エタン及び5クロロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順及びに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=365。例12011シクロへキシル3チアゾール2イル尿素1エタン及び2アミノチアゾールを用いて、一般手順及びに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=351。例121233シクロへキシルウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸エチルエステル1エタン及び5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステルを用いて、一般手順及びに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=469。例12211シクロへキシル3尿素1エタン及び5メチル2アミノチアゾールを用いて、一般手順及びに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=365。例12323シクロヘキシル3イルウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸エチルエステルシクロへキシルアミン及びエチル25アミノチアゾール2イルチオ酢酸塩を用いて、一般手順及びに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=414。例124533シクロへキシルウレイド134チアジアゾール2イルスルファニル酢酸エチルエステル1エタン及びエチル25アミノ134チアジアゾール2イルチオ酢酸塩を用いて、一般手順及びに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=470。例12511シクロへキシル3尿素1エタン及び2アミノ5シクロプロピル134チアジアゾールを用いて、一般手順及びに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=392。例12611シクロへキシル3尿素1エタン及び2アミノ5トリフルオロメチル134チアジアゾールを用いて、一般手順及びに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=420。例12753シクロペンチル3ウレイド134チアジアゾール2イルスルファニル酢酸53シクロペンチル3ウレイド134チアジアゾール2イルスルファニル酢酸エチルエステルを、シクロペンチルアミン及びエチル25アミノ134チアジアゾール2イルチオ酢酸塩を用いて、一般手順及びに記載の通りに調製した。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz=3994。例12853シクロヘキシル3ウレイド134チアジアゾール2イルスルファニル酢酸53シクロヘキシル3ウレイド134チアジアゾール2イルスルファニル酢酸エチルエステルを、シクロへキシルアミン及びエチル25アミノ134チアジアゾール2イルチオ酢酸塩を用いて一般手順及びに記載の通りに調製。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz=4135。例12936ピリジン3イルアクリル酸エチルエステルジシクロへキシルアミン及び3アクリル酸エチルエステルを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=4006。例130533ウレイド134チアジアゾール2イルスルファニル酢酸533ウレイド134チアジアゾール2イルスルファニル酢酸エチルエステルを、アミン及びエチル25アミノ134チアジアゾール2イルチオ酢酸塩を用いて、一般手順及びに記載の通りに調製した。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz=4155。例13111ジシクロへキシル3尿素ジシクロへキシルアミン及び2アミノイミダゾールを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=292。例13223シクロヘキシル3ウレイド5エチルチアゾール4イル酢酸23シクロヘキシル3ウレイド5エチルチアゾール4イル酢酸エチルエステルを、シクロへキシルアミン及び酢酸エチルエステルから、一般手順及びを用いて調製した。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz=4086。例13353シクロヘキシル3ウレイド134チアジアゾール2イルスルファニル酢酸53シクロヘキシル3ウレイド134チアジアゾール2イルスルファニル酢酸エチルエステルを、シクロへキシルアミン及びエチル25アミノ134チアジアゾール2イルチオ酢酸塩から、一般手順及びに記載の通りに調製した。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz=4014。例13411ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素DMF中の311ジシクロへキシル尿素に2ジメチルアミノエタンチオール塩酸塩及びNaOHを添加し、反応混合物を1h撹拌した後、フラスコを冷蔵庫に移動し、2日間放置した。反応混合物を分取用HPLCで精製した。画分を回収し、揮発成分を真空下で除去した。残渣をEtOAc中に混合させ、炭酸ナトリウムで洗浄し、乾燥させた。収率152mg。1HNMR:δ7352762412122010。HPLCMS:mz=412。例13535クロロチアゾール2イル1シクロへキシル1尿素シクロへキシルアミン及び5クロロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=379。例13625134チアジアゾール2イルスルファニルNチアゾール2イルアセタミドジシクロへキシルアミン及び5アミノ134チアジアゾール2イルスルファニルNチアゾール2イルアセタミドを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=481。例137131シクロへキシル尿素4シクロへキシルアミノピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び5クロロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=413。例138131シクロへキシル尿素4シクロへキシルアミノピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び5クロロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=399。例13923シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸エチルエステル4シクロヘキサノンおよびエチル25アミノチアゾール2イルチオ酢酸塩を用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=440。例14031シクロへキシル1尿素4シクロへキシルアミノピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び5クロロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=439。例141233シクロへキシルウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸233シクロへキシルウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸エチルエステルから、一般手順を用いて調製。HPLCMS:mz=441。例14211シクロヘプチル3チアゾール2イル尿素4シクロヘプチルアミノピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び2アミノチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=365。例14311ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素ジシクロへキシルアミン及び2アミノ5チアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=406。例14423シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸23シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸エチルエステルから、一般手順を用いて調製。HPLCMS:mz=412。例145131シクロペンチル尿素4シクロペンチルアミノピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び5クロロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=371。例1461シクロヘキシル13チアゾール2イル尿素シクロへキシルアミン及び2アミノチアゾールを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=344。例14753シクロヘキシル3ウレイド134チアジアゾール2イルスルファニル酢酸エチルエステル4シクロへキシルアミノシクロヘキサノン及びエチル25アミノ134チアジアゾール2イルチオ酢酸塩を用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=441。例148324メチルチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸324メチルチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸エチルエステル及び3プロピオン酸エチルエステルを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=426。例149533bisウレイド134チアジアゾール2イルスルファニル酢酸533bisウレイド134チアジアゾール2イルスルファニル酢酸エチルエステルを、bisアミン及びエチル25アミノ134チアジアゾール2イルチオ酢酸塩から、一般手順及びに記載の通りに調製した。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz=427。例150431シクロへキシルウレイドNtertブトキシカルボニルピペリジン4シクロペンチルアミノピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び5クロロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=443。例151131シクロへキシル尿素カルバミ酸tertブチルエステル及び5クロロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=357。例1524Ntertブトキシカルボニルピペリジン4シクロペンチルアミノピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び2アミノチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=409。例153131シクロへキシル尿素4シクロペンチルアミノピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び5クロロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=447。例15424メチルチアゾール5イルスルファニル酢酸24メチルチアゾール5イルスルファニル酢酸エチルエステルを、ジシクロへキシルアミン及び3メチル5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステルを用い、一般手順に記載の通りに調製。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz=412。例1554フラザン3カルボン酸ジシクロへキシルアミン及び4アミノ3フラザンカルボン酸を用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=337。例1565134チアジアゾール2イルスルファニル酢酸5134チアジアゾール2イルスルファニル酢酸エチルエステルを、シクロへキシルシクロペンチルアミン及びエチル25アミノ134チアジアゾール2イルチオ酢酸塩を用いて、一般手順及びに記載の通りに調製。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz=385。例15731シクロへキシル11ピペリジン4イル尿素4シクロへキシルアミノピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び5クロロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=448。例1581シクロヘキシル31尿素4シクロへキシルアミノシクロヘキサノン及び2アミノ5シクロプロピル134チアジアゾールを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=363。例15945134チアジアゾール2イルスルファニルブチル酸45134チアジアゾール2イルスルファニルブチル酸エチルエステルを、ジシクロへキシルアミン及び4ブチル酸エチルエステルを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製した。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz=427。例16053シクロヘキシル3ウレイド134チアジアゾール2イルスルファニル酢酸53シクロヘキシル3ウレイド134チアジアゾール2イルスルファニル酢酸エチルエステルの、一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz=413。例16131シクロへキシル1尿素シクロへキシルアミン及び5クロロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:392。例1621シクロヘキシル13チアゾール2イル尿素シクロへキシルアミン及び2アミノチアゾールを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=336。例1632ベンゾチアゾール6イル酢酸ジシクロへキシルアミン及び2アミノベンズチアゾール6酢酸を用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=416。例16423シクロヘキシル3イルウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸23シクロヘキシル3イルウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸エチルエステルの、一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz=386。例165311尿素4シクロヘキサノン及び2アミノ5メチルチアゾールを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=339。例1662チアゾール4イルメチルスルファニル酢酸2チアゾール4イルメチルスルファニル酢酸エチルエステルを、ジシクロへキシルアミン及び酢酸エチルエステルを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz=412。例167131シクロへキシル尿素カルバミン酸tertブチルエステル及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=457。例168131シクロへキシル尿素カルバミン酸tertブチルエステル及び2アミノチアゾールを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=423。例16931シクロへキシル11ピペリジン4イル尿素4シクロへキシルアミノピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び5クロロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=465。例17031シクロへキシル11ピペリジン4イル尿素4シクロへキシルアミノピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び5クロロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=477。例1715134チアジアゾール2イルスルファニル酢酸5134チアジアゾール2イルスルファニル酢酸エチルエステルを、ジシクロペンチルアミン及びエチル25アミノ134チアジアゾール2イルチオ酢酸塩を用いて、一般手順及びに記載の通りに調製。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz=371。例17231シクロへキシル11ピペリジン4イル尿素4シクロへキシルアミノピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び5クロロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=477。例17311ジシクロへキシル34メチル5チアゾール2イル尿素ステップ1:4メチル5チアゾール2イルアミンの合成:塩化Nアセタミノ5チアゾールスルホニルをDCMTEA中に混合させ、1メチルピペラジンを撹拌しながら添加した発熱性。反応混合物を30分撹拌した。水を添加し、DCMで抽出した。有機相を乾燥させ、濾過し、真空下で蒸発させて11gの白色結晶のN5チアゾール2イルアセタミドを得た。1HNMR:δ95;32;255;250;232;229。ステップ2:マイクロウェーブ槽内において、上記化合物を6NHClMeOH中で加水分解した。反応物を300080°Cで加熱し;x4のち、完全に変換。反応混合物にDCMを添加し、5分撹拌した。DCM相を除去した;TLCは有機相内の化合物は存在しないことを示し、第1ステップからの中性の出発物質が除去されたことを示した。次いで混合物に、塩基性pHになるまで塩基を添加した。抽出DCMMgSO4を用いた乾燥、及び蒸発により532mgの白色の結晶の4メチル5チアゾール2イルアミンを得た。HPLCMS:mz=277。マイクロウェーブオーブン内での調製。マイクロウェーブ槽内で、4メチル5チアゾール2イルアミン、CDI及びDMAPをジクロロエタンとともに混合した。反応混合物を600秒120°Cで加熱し、ジクロロエタン中に溶解したジシクロへキシルアミンを隔壁を通して添加し、反応混合物をさらに120°Cで600秒間加熱した。反応混合物に水及びDCMを添加した。水相をDCMで抽出し、MgSO4を用いて乾燥させ濾過し、真空下で蒸発させ、標題化合物を黄色の油状物で得た。分取用HPLCによる精製により3mgを得た。HPLCMS:mz=484。例17432チアゾール5イルスルファニルプロピオン酸メチルエステル311ジシクロへキシル尿素及び3メルカプトプロピオン酸メチルエステルを用いて一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ752734367341291261105184ppm;HPLCMS:mz426。例17532チアゾール5イルスルファニルプロピオン酸32チアゾール5イルスルファニルプロピオン酸メチルエステルから一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ1262986794351330258110188ppm;HPLCMS:mz412。例17622チアゾール5イルスルホニル3メチル3Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステル。22チアゾール5イルスルファニル3メチル3Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ923815769435427342170186136110148ppm;HPLCMS:mz524。例17722チアゾール5イルスルホニル3メチル3Hイミダゾール4カルボン酸22チアゾール5イルスルホニル3メチル3Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ1282942822768419342102196ppm;HPLCMS:mz496。例17822チアゾール5スルホニル1Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステル22チアゾール5スルファニル1Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ934810779436343115186ppm;HPLCMS:mz510。例17922チアゾール5スルホニル1Hイミダゾール4カルボン酸22チアゾール5スルホニル1Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ1234928809794333110190ppm;HPLCMS:mz482。例18011ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素から、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ918892810751345115185ppm;HPLCMS:mz450。例1812チアゾール5スルホニル酢酸メチルエステル2チアゾール5スルファニル酢酸メチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ796726418377342119186ppm;HPLCMS:mz444。例1822チアゾール5スルホニル酢酸2チアゾール5スルホニル酢酸メチルエステルから一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ1212822795446342108190ppm;HPLCMS:mz430。例18311ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素から、から、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ888817811401342111185ppm;HPLCMS:mz453。例18411ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素から、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ886869814807791746339116184ppm;HPLCMS:mz449。例18522チアゾール5イルスルファニルニコチン酸メチルエステル311ジシクロへキシル尿素及び2メルカプトニコチン酸メチルエステルを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz475。例18622チアゾール5イルスルファニルニコチン酸22チアゾール5イルスルファニルニコチン酸メチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ1233924851822744727348105197ppm;HPLCMS:mz461。例18732チアゾール5イルスルホニルプロピオン酸メチルエステル32チアゾール5イルスルファニルプロピオン酸メチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz458。例18832チアゾール5イルスルホニルプロピオン酸32チアゾール5イルスルホニルプロピオン酸メチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz444。例18931シクロへキシル1尿素シクロへキシルアミン及び5ブロモ2チアゾリルアミン。を用いて一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ922702405387348340126228ppm;HPLCMS:mz389。例19031シクロへキシル1尿素シクロへキシルアミン及び5ブロモ2チアゾリルアミンを用いて一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ811724357338275114217ppm;HPLCMS:mz405。例19131シクロへキシル1尿素31シクロへキシル1尿素から、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz437。例19223シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸メチルエステル31シクロへキシル1尿素及びチオグリコール酸メチルを用いて一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ826741405389372344341335115219ppm;HPLCMS:mz414。例19323シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸23シクロへキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸メチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ124485738383367345332338109220ppm;HPLCMS:mz400。例19423シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸メチルエステル31シクロへキシル1尿素及びチオグリコール酸メチルを用いて一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz430。例19523シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸23シクロへキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸メチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ1234112737345331273255115212ppm;HPLCMS:mz416。例196223シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル1Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステル31シクロへキシル1尿素及びエチル2メルカプト1Hイミダゾール4カルボン酸塩を用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz480。例197223シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル1Hイミダゾール4カルボン酸223シクロへキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル1Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ13021123786759384337121240ppm;HPLCMS:mz452。例198323シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸メチルエステル31シクロへキシル1尿素及び3メルカプトプロピオン酸メチルエステルを用いて一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ940735369361341294280269261118220ppm;HPLCMS:mz444。例199323シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸323シクロへキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸メチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ1240842735382282276257249120223ppm;HPLCMS:mz430。例200223シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル3メチル3Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステル31シクロへキシル1尿素及び2メルカプト3メチル3Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステルを用いて、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ820773766753429396358339265278118224ppm;HPLCMS:mz510。例201223シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル3メチル3Hイミダゾール4カルボン酸223シクロへキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル3メチル3Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ1224761757753387336272255104189ppm;HPLCMS:mz482。例20231シクロペンチル1尿素シクロペンチルアミン及び5ブロモ2チアゾリルアミンを用いて一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ850726383348107190082105ppm;HPLCMS:mz387。例203311尿素アミン及び5ブロモ2チアゾリルアミンを用いて一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ844727402382341332105209089103ppm;HPLCMS:mz403。例20431シクロへキシル1尿素シクロへキシルアミン及び5ブロモ2チアゾリルアミンを用いて一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ815726370332115207089103ppm;HPLCMS:mz455。例20523シクロペンチル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸メチルエステル31シクロペンチル1尿素及びチオグリコール酸メチルを用いて一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ844739383370349341112187087101ppm;HPLCMS:mz412。例20623シクロペンチル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸23シクロペンチル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸メチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ1194842737382356345114198083097ppm;HPLCMS:mz398。例207323シクロペンチル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸メチルエステル31シクロペンチル1尿素及び3メルカプトプロピオン酸メチルエステルを用いて一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz426。例208323シクロペンチル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸323シクロペンチル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸メチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ1144854734382356333208243106198083097ppm;HPLCMS:mz412。例209223シクロペンチル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル1Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステル31シクロペンチル1尿素及びエチル2メルカプト1Hイミダゾール4カルボン酸塩を用いて、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ922766754430382344134182078098ppm;HPLCMS:mz478。例210223シクロペンチル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル1Hイミダゾール4カルボン酸223シクロペンチル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル1Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ12921194782756382356108197083096ppm;HPLCMS:mz450。例211223シクロペンチル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル3メチル3Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステル31シクロペンチル1尿素及び2メルカプト3メチル3Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステルを用いて、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ924768756428398383350101184082098ppm;HPLCMS:mz492。例212223シクロペンチル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル3メチル3Hイミダゾール4カルボン酸223シクロペンチル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル3メチル3Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ12961145761756386381356103199083096ppm;HPLCMS:mz464。例213233ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸メチルエステル311尿素andチオグリコール酸メチルを用いて一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ828741405385372342333105226090106ppm;HPLCMS:mz428。例214233ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸233ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸メチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ12276736382370345335102226084099ppm;HPLCMS:mz414。例2153メチル2233ウレイドチアゾール5イルスルファニル3Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステル311尿素及び2メルカプト3メチル3Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステルを用いて、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ936806768755430404398380343331134182078098ppm;HPLCMS:mz508。例2163メチル2233ウレイドチアゾール5イルスルファニル3Hイミダゾール4カルボン酸3メチル2233ウレイドチアゾール5イルスルファニル3Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ122678761754387381348336103220083096ppm;HPLCMS:mz480。例21723シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸メチルエステル31シクロへキシル1尿素及びチオグリコール酸メチルを用いて一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ762734366337328105226ppm;HPLCMS:mz480。例21823シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸23シクロへキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸メチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ1216737344332105221ppm;HPLCMS:mz466。例219323シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸メチルエステル31シクロへキシル1尿素及び3メルカプトプロピオン酸メチルエステルを用いて一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz494。例2202チアゾール5イル酢酸メチルエステルジシクロへキシルアミン及び2アミノチアゾール5イル酢酸メチルエステルを用いて一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ725713371342105199ppm;HPLCMS:mz380。例2212チアゾール5イル酢酸2チアゾール5イル酢酸メチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ1216729710365344105197ppm;HPLCMS:mz366。例22211ジシクロへキシル3尿素41DCMDMSO中の11ジシクロへキシル3尿素の溶液に、ピリジン三酸化硫黄及びトリエチルアミンを0°Cで添加した。混合物を6h撹拌し、水を用いてクエンチングし、相を分離した。水層をDCMで抽出した。合体した有機層を水、塩化アンモニウム飽和溶液、塩水で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、真空下で濃縮して11ジシクロへキシル3尿素を得た。1HNMR:δ97882774345120190ppm;HPLCMS:mz336。例2232チアゾール4イル酢酸エチルエステルジシクロへキシルアミン及びエチル2アミノ4チアゾール酢酸塩から、一般手順に記載の通りに、63収率で調製。1HNMR:δ800665363346115190ppm;HPLCMS:mz394。例224311ジシクロへキシル尿素ジシクロへキシルアミン及び4シアノ2チアゾリルアミンから、を用いて一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ816755344115190ppm;HPLCMS:mz333。例22511ジシクロへキシル34チアゾール2イル尿素DCM中の11ジシクロへキシル34チアゾール2イル尿素の溶液に、塩化メタンスルホニル及びDIEAを添加した。混合物を室温で2h撹拌し、水を用いてクエンチングした。反応混合物を酢酸エチルで抽出した。合体した有機抽出物を水で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。粗成物をフラッシュクロマトグラフィにより精製して、所望の生成物を30収率で得た。1HNMR:δ860780648360340115190ppm;HPLCMS:mz429。例22611ジシクロへキシル34チアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル3尿素及び1メチル5メルカプトテトラゾールから、一般手順に記載の通りに、20収率で調製。1HNMR:δ684447393360280115190ppm;HPLCMS:mz436。例22722チアゾール4イルメチルスルファニル1Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステル11ジシクロへキシル3尿素及び2メルカプト1Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステルから、一般手順に記載の通りに20収率で調製。HPLCMS:mz492。例228N2チアゾール4イルメチルメタンスルホンアミド11ジシクロへキシル34チアゾール2イル尿素の溶液に、ボランTHF錯体を添加し、内容物を2h室温で撹拌した。混合物をNaHCO3溶液を用いてクエンチングし、酢酸エチルで抽出した。有機抽出物を洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して、対応するアミンを得た。DCM中の該アミンに、無水メタンスルホニル及びDIEAを0°Cでを添加した。混合物を蒸発させ、粗成物をフラッシュクロマトグラフィにより精製してN2チアゾール4イルメチルメタンスルホンアミドを10収率で得た。1HNMR:δ690420346330280115190ppm;HPLCMS:mz415。例22911ジシクロへキシル34チアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル3尿素及び2メルカプトピリジンから、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ840764730711685434346115190ppm;HPLCMS:mz431。例23011ジシクロへキシル34チアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル3尿素及び2メルカプト1メチル1Hイミダゾールから、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ721704694685344340332110190ppm;HPLCMS:mz434。例2312チアゾール5カルボニルアミノ酢酸メチルエステル2チアゾール5カルボン酸及びグリシンメチルエステル塩酸塩を用いて、一般手順に記載の通りに75収率で調製。1HNMR:δ806765424380346110190ppm;HPLCMS:mz423。例23212チアゾール5カルボニルアミノシクロプロパンカルボン酸エチルエステル2チアゾール4カルボン酸及び1アミノシクロプロパン1カルボン酸エチルエステルを用いて、一般手順に記載の通りに82収率で調製。1HNMR:δ792404648348100200ppm;HPLCMS:mz463。例23312チアゾール5カルボニルピペリジン3カルボン酸12チアゾール5カルボニルピペリジン3カルボン酸エチルエステルの、一般手順に記載の加水分解により、90収率で調製。1HNMR:δ764420395340310115190ppm;HPLCMS:mz463。例23412チアゾール5カルボニルピペリジン3カルボン酸エチルエステル2チアゾール4カルボン酸及びニペコチン酸エチルエステルを用いて一般手順に記載の通りに98収率で調製。1HNMR:δ764410406395345320135190115ppm;HPLCMS:mz491。例2352チアゾール5カルボニルアミノ酢酸2チアゾール5カルボニルアミノ酢酸メチルエステルの一般手順を用いた加水分解により、90収率で調製。HPLCMS:mz409。例23632チアゾール5カルボニルアミノ安息香酸塩メチルエステル2チアゾール4カルボン酸及びメチル3アミノ安息香酸塩を用い、一般手順に記載の通りに21収率で調製。1HNMR794770750740360346115190ppm;HPLCMS:mz485。例237311bis4メチルシクロへキシル尿素bisアミン及び2アミノ5ブロモチアゾールをを用いて一般手順に記載の通りに52収率調製。1HNMR:δ795724346115190095110ppm;HPLCMS:mz415。例238233bisウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸メチルエステル311bis4メチルシクロへキシル尿素及びメチルチオグリコール酸メチルを用いて、一般手順に記載の通りに41収率で調製。1HNMR:δ81673537035115190091105ppm;HPLCMS:mz440。例239233bisウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸233bisウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸メチルエステルから、一般手順に記載の通りに85収率で調製。1HNMR:δ8207437234330115190090105ppm;HPLCMS:mz426。例2402チアゾール5イルメチルスルファニル酢酸メチルエステル11ジシクロへキシル3尿素及びチオグリコール酸メチルから一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz426。例24132チアゾール5カルボニルアミノプロピオン酸エチルエステル2チアゾール4カルボン酸及びベータアラニンエチルエステル塩酸塩を用いて、一般手順に記載の通りに21収率で調製。HPLCMS:mz451。例24231シクロへキシル1尿素4メチルシクロへキシルシクロへキシルアミン及び2アミノ5ブロモチアゾールを用いて一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ80725648348115190088105ppm;HPLCMS:mz401。例2433233bisウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸メチルエステル311bis4メチルシクロへキシル尿素及び3メルカプトプロピオン酸メチルエステルを用いて、一般手順に記載の通りに20収率で調製。1HNMR:δ81673537035292261115190091105ppm;HPLCMS:mz454。例2443233bisウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸3233bisウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸メチルエステルの一般手順を用いた加水分解により、85収率で調製。1HNMR:δ72737530226115190091105ppm;HPLCMS:mz440。例2454233bisウレイドチアゾール5イルスルファニル安息香酸エチルエステル311bis4メチルシクロへキシル尿素及び4メルカプト安息香酸塩メチルエステルを用いて、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ810789787753721719358346115200093105ppm;HPLCMS:mz502。例246223シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル3メチル3Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステル31シクロへキシル1尿素及び2メルカプト3メチル3Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステルから、に記載の通りに調製一般手順。1HNMR:δ76975743140338115190135090110ppm;HPLCMS:mz506。例24723シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸メチルエステル31シクロへキシル1尿素及びチオグリコール酸メチルを用いて、一般手順に記載の通りに調製。1HNMR:δ743748377379350346115190ppm;090105ppm;HPLCMS:mz426。例24832チアゾール5カルボニルアミノプロピオン酸32チアゾール5カルボニルアミノプロピオン酸メチルエステルから一般手順に記載の通りに90収率で調製。1HNMR:δ780767356346276115190ppm;HPLCMS:mz423。例2494233bisウレイドチアゾール5イルスルファニル安息香酸塩4233bisウレイドチアゾール5イルスルファニル安息香酸エチルエステルから、一般手順に記載の通りに80収率で調製。1HNMR:δ784735718340115190095105ppm;HPLCMS:mz488。例25023シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸23シクロへキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸メチルエステルから、一般手順に記載の通りに88収率で調製。1HNMR:δ739706338115190095105ppm;HPLCMS:mz412。例251223シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル3メチル3Hイミダゾール4カルボン酸223シクロへキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル3メチル3Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステルから、一般手順に記載の通りに80収率で調製。1HNMR:δ780756400336115190095105ppm;HPLCMS:mz478。例25211ジシクロへキシル35ホルミルチアゾール2イル尿素2アミノ5ホルミルチアゾール、カルボニルジイミダゾール及び触媒量のDMAPを、5mLTHFとともに40°Cで2h加熱した。この溶液にジシクロへキシルアミンを添加し、反応混合物を撹拌し、さらに6h室温で撹拌した。反応混合物を濃縮し、粗成物をフラッシュクロマトグラフィにより精製して11ジシクロへキシル3尿素を得た。HPLCMS:mz336。例2532チアゾール5カルボン酸メトキシメチルアミド2チアゾール5カルボン酸及びメトキシメチルアミンを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz395。例25411ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素2チアゾール5カルボン酸及びピロリジンを用いて一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz405。例255チアゾール5カルボニルアミノフェニル酢酸エチルエステル2チアゾール5カルボン酸及び4アミノフェニル酢酸エチルエステルを用いて一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz513。例256チアゾール5カルボニルアミノフェニル酢酸チアゾール5カルボニルアミノフェニル酢酸エチルエステルから、一般手順に記載の通りに80収率で調製。HPLCMS:mz483。例25732チアゾール5イルアクリル酸エチルエステルTHF中の11ジシクロへキシル3尿素及びトリフェニルホスホランの溶液を40°Cで12h撹拌した。反応混合物を濃縮し、残渣をフラッシュクロマトグラフィにより精製して32チアゾール5イルアクリル酸エチルエステルを69収率で得た。HPLCMS:mz406。例25832チアゾール5イルプロピオン酸エチルエステルメタノール中の32チアゾール5イルアクリル酸エチルエステルの溶液に、PdCを添加した。内容物を脱気し、水素雰囲気下で12h静置した。混合物をセライトを通して濾過し、濾液を濃縮した。残渣をさらにフラッシュクロマトグラフィチアゾール5イルプロピオン酸エチルエステルを47収率で得た。HPLCMS:mz408。例25932lチアゾール5イルプロピオン酸32チアゾール5イルプロピオン酸エチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz380。例26011ジシクロへキシル3尿素ジシクロへキシルアミン及び3アミノ5メチルイソキサゾールを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=306。例261233シクロヘプチルウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸1エタン及び5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステルを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=455。例262233ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸14ピペリジン1イルエタン及び5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステルを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=455。例263233シクロペンチルウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸1エタン及び5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステルを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=427。例264113チアゾール2イル尿素14ピペリジン1イルエタン及び2アミノチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=365。例265131尿素14ピペリジン1イルエタン及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=399。例26611ジシクロへキシル3尿素ジシクロへキシルアミン及び2アミノ5メチルL4567テトラヒドロチアゾロピリジンを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=378。例26711ジシクロへキシル3尿素ステップ1.前駆体67ジヒドロ4Hピラノ43dチアゾール2イルアミンの調製。エーテル中の4ケトテトラヒドロピランも氷浴温度で臭素を30分滴下添加した。20分後、酢酸エチル及び炭酸ナトリウムを添加した。水相を分離し、酢酸エチルで抽出した。合体した有機相を硫酸マグネシウム上で乾燥させ、真空下で濃縮し、エタノール中に再び溶解させ、チオ尿素を添加した。混合物を温めて1h還流させ、冷却し、所望の生成物を濾過により分離し、エーテルで洗浄し、真空下で乾燥させ、ステップ2で直接用いた。ステップ2.一般手順に記載のとおりの尿素カップリングにより標題化合物を得た。HPLCMS:mz=365。例26831シクロへキシル1尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキサノン及び2アミノ5クロロチアゾールから、一般手順の記載の通りに調製。HPLCMS:mz=422。例269ピロリジン3イルウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸3アミノ1Bocピロリジン、シクロヘキサノン及び5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステルから、一般手順の記載の通りに調製。HPLCMS:mz469。例27023シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸3アミノ1Bocピロリジン、シクロヘキサノン及び5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステルから、一般手順の記載の通りに調製。HPLCMS:mz481。例271ピロリジン3イルウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸3アミノ1Bocピロリジン、シクロヘキサノン及び5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステルから、一般手順の記載の通りに調製。HPLCMS:mz495。例272233シクロへキシルウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸3アミノ1Bocピロリジン、シクロヘキサノン及び5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステルから、一般手順の記載の通りに調製。HPLCMS:mz489。例273ピロリジン3イルウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸3アミノ1Bocピロリジン、シクロヘキサノン及び5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステルから、一般手順の記載の通りに調製。HPLCMS:mz490。例27425134チアジアゾール2イルスルファニル2メチルプロピオン酸ジシクロへキシルアミン及び2チオ2メチルプロパン酸tertブチルを用いて、一般手順Aに記載の通りに調製。HPLCMS:mz=427。例275N431シクロへキシルウレイドシクロへキシルアセタミドNBocアミノシクロヘキサノン、シクロへキシルアミン及び5クロロ2アミノチアゾールから、一般手順を用いて調製。HPLCMS:mz=399。例276N431シクロへキシルウレイドシクロへキシルメタンスルホンアミドNBocアミノシクロヘキサノン、シクロへキシルアミン及び5クロロ2アミノチアゾールから、一般手順を用いて調製。HPLCMS:mz435。例277131シクロへキシル尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキサノン及び5クロロ2アミノチアゾールから、一般手順の記載の通りに調製。HPLCMS:mz384。例27811シクロへキシル3尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキサノン及び5メチル2アミノチアゾールから、一般手順の記載の通りに調製。HPLCMS:mz366。例27911シクロへキシル3チアゾール2イル尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキサノン及び2アミノチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz351。例280233シクロへキシルウレイド5メチルチアゾール4イル酢酸エチルエステル3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキサノン及び5メチル酢酸エチルエステルから、一般手順を用いて調製。HPLCMS:mz451。例281233シクロへキシルウレイド5クロロチアゾール4イル酢酸エチルエステル3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキサノン及び5クロロ酢酸エチルエステルから、一般手順を用いて調製。HPLCMS:mz471。例282N4シクロへキシルアセタミドNBocアミノシクロヘキサノン、シクロへキシルアミン及び2アミノチアゾールから、一般手順を用いて調製。HPLCMS:mz365。例283N4シクロへキシルメタンスルホンアミドNBocアミノシクロヘキサノン、シクロへキシルアミン及び2アミノチアゾールから、一般手順を用いて調製。HPLCMS:mz401。例28411シクロへキシル34メチル5チアゾール2イル尿素4メチル5チアゾール2イルアミン及び1エタノンから、例173についての記載の通りに調製。HPLCMS:mz527。例2851シクロブチル1シクロへキシル3チアゾール2イル尿素シクロへキシルシクロブチルアミン及び2アミノチアゾールを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=281。例2861シクロヘプチル1シクロへキシル3チアゾール2イル尿素シクロへキシルシクロヘプチルアミン及び2アミノチアゾールを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=322。例28723シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸23シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸エチルエステルを、シクロへキシルアミン及び5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステルを用いて、一般手順及びに記載の通りに調製。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz412。例2881シクロペンチル31尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロペンタン及び2アミノ5メチルチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=365。例28911シクロペンチル3尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロペンタン及び2アミノ5メチルチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=401。例29011シクロペンチル3尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロペンタン及び2アミノ5メチルチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=427。例29123シクロペンチル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸23シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸エチルエステルを、シクロペンチルアミン及び5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステル用いて一般手順及びに記載の通りに調製。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz=398。例292233シクロへキシルウレイド5メチルチアゾール4イル酢酸3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキサノン及び5メチル酢酸エチルエステルから、一般手順を用いて調製。HPLCMS:mz=424。例293233シクロへキシルウレイド5イミダゾール1イルチアゾール4イル酢酸3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキサノン及び5メチル酢酸エチルエステルから、一般手順を用いて調製。HPLCMS:mz=475。例294233シクロへキシルウレイド5クロロチアゾール4イル酢酸3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキサノン及び5クロロ酢酸エチルエステルから、一般手順を用いて調製。HPLCMS:mz=443。例29511ジシクロへキシル354メチルチアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル3尿素及び塩化ジメチルアミノエチルを用い、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz425。例29611ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素5チアゾール2イルアミン及びジシクロへキシルアミンを用いて例173についての記載の通りに調製。HPLCMS:mz527。例29731シクロペンチル1尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロペンタン及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz385。例29811シクロへキシル35チアゾール2イル尿素5チアゾール2イルアミン及び1エタノンを用いて例173についての記載の通りに調製。HPLCMS:mz513。例299131尿素14ピペリジン1イルエタン及び5クロロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz399。例300233ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸14ピペリジン1イルエタン及び酢酸エチルエステルから、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz455。例30125メチルスルファニルチアゾール4カルボン酸25メチルスルファニルチアゾール4カルボン酸エチルエステルを、25チオシアネートチアゾール4カルボン酸エチルエステル及びヨウ化メチルを用いて、一般手順の記載に従い調製した。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz399。例30211ジシクロへキシル34メチル5チアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル3尿素及びNピペリジンを用いて、一般手順の記載に従い調製した。HPLCMS:mz580。例30311ジシクロへキシル34メチル5チアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル3尿素及びNピロリジンを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz566。例304131シクロペンチル尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロペンタン及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz421。例305311シクロペンチル尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロペンタン及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz425。例30631シクロペンチル1尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロペンタン及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz421。例30731シクロペンチル11ピペリジン4イル尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロペンタン及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz435。例30811シクロへキシル3尿素一般手順及びの記載に従い調製。HPLCMS:mz412。例30911ジシクロへキシル34メチル5チアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル3尿素及びNモルホリンを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz582。例31031シクロへキシル1尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキシノン及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz427。例31131シクロへキシル11ピペリジン4イル尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキシノン及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz427。例31231シクロへキシル11ピペリジン4イル尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキシノン及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz415。例31331シクロへキシル11ピペリジン4イル尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキシノン及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz463。例31431シクロへキシル11ピペリジン4イル尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキシノン及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz483。例31531シクロへキシル11ピペリジン4イル尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキシノン及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz462。例31631シクロへキシル11ピペリジン4イル尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキシノン及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz490。例31731シクロへキシル11ピペリジン4イル尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキシノン及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz456。例31831シクロへキシル11ピペリジン4イル尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキシノン及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz453。例3194431シクロへキシルウレイドピペリジン1イル4オキソブタン1スルホン酸アミド3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキシノン及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz492。例32031シクロへキシル11ピペリジン4イル尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキシノン及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz429。例3211シクロヘキシル31尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキシノン及び2アミノ5メチルチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz379。例32211シクロへキシル3尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキシノン及び2アミノ5メチルチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz393。例323113尿素14ピペリジン1イルエタン及び2アミノ5メチルチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz379。例324131尿素4ピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び2アミノ5メチルチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz393。例325113尿素4ピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び2アミノ5メチルチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz407。例32623シクロペンチル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸一般手順の記載の通りに調製。HPLCMS:mz398。例32711ピペリジン4イル13尿素4ピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び2アミノ5メチルチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz423。例3281311ピペリジン4イル尿素4ピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び2アミノ5メチルチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz433。例32931シクロへキシル1インダン2イル尿素インダン、シクロヘキサノン及び2アミノ5メチルチアゾールから、一般手順及びの記載に従い調製。HPLCMS:mz376。例33024メチルチアゾール5スルホン酸ピペリジン4イルアミド424メチルチアゾール5スルホニルアミノピペリジン1カルボン酸エチルエステルを、4アミノ1ピペリジンカルボン酸エチル、ジシクロへキシルアミン及び塩化2アセチルアミノチアゾール5スルホニルから、例173の記載に従い調製。酢酸中の33HBrとの反応に続き、クロマトグラフィにより標題化合物を得た。HPLCMS:mz484。例33131シクロへキシル11ピペリジン4イル尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキシノン及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz437。例332ピロリジン3イルウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸3アミノ1Bocピロリジン、シクロヘキサノン及び5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステルから、一般手順の記載の通りに調製。HPLCMS:mz481。例333131シクロへキシル尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキシノン及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=483。例33431シクロへキシル1尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキシノン及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=421。例33531シクロへキシル11ピペリジン4イル尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキシノン及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=487。例33631シクロへキシル1尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキシノン及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=435。例337trans31シクロへキシル11ピペリジン4イル尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキシノン及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=509。例33831シクロへキシル11ピペリジン4イル尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘキシノン及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=513。例33911シクロへキシル3尿素41シクロへキシル3ウレイドピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及びヨウ化メチルを用いて、一般手順およびの記載に従い調製。HPLCMS:mz=397。例3401シクロヘキシル311ピロリジン3イル尿素3アミノ1Bocピロリジン及びシクロヘキサノンから、一般手順の記載の通りに調製。HPLCMS:mz=405。例34111シクロへキシル3尿素3アミノ1Bocピロリジン、シクロヘキサノン及び2アミノ5メチルチアゾールから、一般手順の記載の通りに調製。HPLCMS:mz=351。例3422チアゾール5イルスルファニル酢酸インダン、シクロヘキサノン及び5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステルから、一般手順及びの記載に従い調製。HPLCMS:mz=432。例343311尿素4ピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=413。例344131尿素4ピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=427。例3451シクロヘキシル311ピペリジン4イル尿素41シクロヘキシル3ウレイドピペリジン1カルボン酸tertブチルエステルを、41シクロへキシル3ウレイドピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル、ジチオエリスリトール及びヨウ化メチルを用いて、一般手順およびの記載に従い調製。一般手順ステップ3及び4に記載のBoc基の除去、及びチオフェン2カルボン酸を用いたNアシル化により、標題化合物を調製した。HPLCMS:mz=466。例34611シクロへキシル3尿素113尿素、ジチオエリスリトール及びヨウ化メチルを用いて、一般手順およびの記載に従い調製。HPLCMS:mz=426。例34711シクロへキシル35チアゾール2イル尿素11シクロへキシル3尿素、ジチオエリスリトール及びNモルホリンを用いて、一般手順およびの記載に従い調製。HPLCMS:mz=497。例3481シクロヘキシル35チアゾール2イル11ピペリジン4イル尿素41シクロヘキシル35チアゾール2イルウレイドピペリジン1カルボン酸tertブチルエステルを、41シクロへキシル3ウレイドピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル、ジチオエリスリトール及びNモルホリンを用いて、一般手順およびの記載に従い調製。一般手順ステップ3及び4に記載のBoc基の除去、及びチオフェン2カルボン酸を用いたNアシル化により標題化合物を調製した。HPLCMS:mz=565。例349311ピペリジン4イル1尿素4ピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=441。例350311ピペリジン4イル1尿素4ピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz=429。例35111ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル3尿素、ジチオエリスリトール及び1ピペリジンを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz=566。例35211ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル3尿素、ジチオエリスリトール及び1ピロリジンを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz=556。例35311ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル3尿素、ジチオエリスリトール及びNモルホリンを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz=568。例35431シクロへキシル1尿素アミノバレロラクタム、シクロヘキサノン及び2アミノ5クロロチアゾールから、一般手順及びの記載に従い調製。HPLCMS:mz=357。例35511シクロヘプチル3尿素シクロヘプチルアミン、NBocピペリドン及び2アミノ5メチルチアゾールから、一般手順の記載の通りに調製。HPLCMS:mz=407。例3561シクロヘプチル31尿素シクロヘプチルアミン、NBocピペリドン及び2アミノ5メチルチアゾールから、一般手順の記載の通りに調製。HPLCMS:mz=393。例3571シクロヘプチル13尿素シクロヘプチルアミン、NBocピペリドン及び2アミノ5メチルチアゾールから、一般手順の記載の通りに調製。HPLCMS:mz=433。例3581シクロヘプチル13尿素シクロヘプチルアミン、NBocピペリドン及び2アミノ5メチルチアゾールから、一般手順の記載の通りに調製。HPLCMS:mz=415。例3591シクロヘプチル311ピペリジン4イル尿素シクロヘプチルアミン、NBocピペリドン及び2アミノ5メチルチアゾールから、一般手順の記載の通りに調製。HPLCMS:mz=443。例36031シクロペンチル1尿素シクロヘプチルアミン、NBocピペリドン及び2アミノ5メチルチアゾールから、一般手順の記載の通りに調製。HPLCMS:mz=407。例3611シクロヘプチル13尿素シクロヘプチルアミン、NBocピペリドン及び2アミノ5メチルチアゾールから、一般手順の記載の通りに調製。HPLCMS:mz=429。例3622チアゾール5イルスルファニル酢酸シクロペンチルシクロへキシルアミン5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステルから、一般手順及び及びFの記載の通りに調製。HPLCMS:mz=384。例3631シクロペンチル31尿素シクロヘプチルアミン、NBocピペリドン及び2アミノ5メチルチアゾールから、一般手順の記載の通りに調製。HPLCMS:mz=415。例3642チアゾール5イルスルファニル酢酸2チアゾール5イルスルファニル酢酸エチルエステルを、シクロへキシルシクロヘプチルアミン及び5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステルを用いて、一般手順Aの記載に従い調製。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz412。例36523シクロヘプチル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸23シクロヘプチル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸エチルエステルを、シクロヘプチルアミン及び5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステルを用いて、一般手順及びの記載に従い調製。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz426。例366113尿素4ピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順に記載の通りに調製。HPLCMS:mz434。例367135チアゾール2イル1尿素113尿素、ジチオエリスリトール及び2ジエチルアミノエタンチオールを用いて、一般手順およびの記載に従い調製。HPLCMS:mz496。例36823シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸trans4プロポキシシクロへキシルシクロへキシルアミン及び5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステルから、一般手順及び及びFの記載の通りに調製。HPLCMS:mz456。例369323シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸trans4プロポキシシクロへキシルシクロへキシルアミン及び5アミノチアゾール2メルカプトプロピオン酸エチルエステルから、一般手順及び及びFの記載の通りに調製。HPLCMS:mz470。例370323シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸323シクロへキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸メチルエステルから、一般手順Fの記載に従い80収率で調製。1HNMR:δ73973136235129326321106201ppm;HPLCMS:mz480。例371trans31シクロへキシル1尿素trans4メチルシクロへキシルシクロへキシルアミン及び2アミノ5ブロモチアゾールから、一般手順Cに記載に従い60収率で調製。1HNMR:δ84725348112199090ppm;HPLCMS:mz401。例372trans1シクロへキシル31尿素シクロへキシルアミン及び2アミノ5ホルミルチアゾールを用いて、11ジシクロへキシル35ホルミルチアゾール2イル尿素についての記載の通りに、40収率で調製。1HNMR:δ99892799342104192090ppm;HPLCMS:mz350。例3731シクロへキシル31尿素MeOH中の1シクロへキシル31尿素の溶液に、ホウ化水素ナトリウムを添加した。混合物を室温で10分撹拌し、溶液を水中に注いだ。水層を酢酸エチルで抽出した。有機層を水、塩水で洗浄し、乾燥させ、濃縮してtrans1シクロへキシル31尿素を収率で得た。1HNMR:δ920722474363343104185089ppm;HPLCMS:mz352。例3742tertブトキシカルボニルアミノ32trans3シクロへキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸メチルエステルtrans31シクロへキシル1尿素及びNLシステインメチルエステルを用いて、一般手順の記載に従い60収率で調製。1HNMR:δ73973268436634031616418214411143090ppm;HPLCMS:mz555。例3752tertブトキシカルボニルアミノ32trans3シクロへキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸2tertブトキシカルボニルアミノ32trans3シクロへキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸メチルエステルから、一般手順の記載に従い70収率で調製。HPLCMS:mz541。例376塩化223シクロへキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル1メトキシカルボニルエチルアンモニウム2tertブトキシカルボニルアミノ32ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸メチルエステルから、一般手順の記載に従い75収率で調製。HPLCMS:mz456。例377塩化1カルボキシ223シクロへキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルエチルアンモニウム2tertブトキシカルボニルアミノ323シクロへキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸から一般手順の記載に従い70収率で調製。HPLCMS:mz442。例37841シクロヘキシル35チアゾール2イルウレイドピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル41シクロへキシル3ウレイドピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び1エタンスルホニルピペラジン塩酸塩から、一般手順の記載に従い50収率で調製。41シクロヘキシル3ウレイドピペリジン1カルボン酸tertブチルエステルを、4シクロへキシルアミノピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び2アミノ5ホルミルチアゾールを用いて、11ジシクロへキシル3尿素についての手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz599。例37941シクロヘキシル35チアゾール2イルウレイドピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル41シクロへキシル3ウレイドピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及びピペラジン1スルホン酸ジメチルアミド塩酸塩から、一般手順の記載に従い55収率で調製。HPLCMS:mz614。例380423シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルメチルピペラジン1スルホン酸ジメチルアミド41シクロへキシル35チアゾール2イルウレイドピペリジニウム;塩化物及び塩化シクロペンタンカルボニルから、一般手順の記載に従い、75収率で調製。1HNMR:δ752709476404376364326287310281252115214ppm;HPLCMS:mz610。例3814233シクロへキシルウレイドチアゾール5イルメチルピペラジン1スルホン酸ジメチルアミド41シクロへキシル35チアゾール2イルウレイドピペリジニウム;塩化物及び塩化ブチリルから、一般手順の記載に従い70収率で調製。1HNMR:δ730711475394378365327306283252232105221095ppm;HPLCMS:mz584。例3821シクロヘキシル135チアゾール2イル尿素41シクロへキシル35チアゾール2イルウレイドピペリジニウム;塩化物及び塩化シクロペンタンカルボニルから、一般手順の記載に従い、65収率で調製。1HNMR:δ75270847840638365329287303254154212136105132ppm;HPLCMS:mz595。例383trans1シクロへキシル35チアゾール2イル1尿素trans1シクロへキシル31尿素及び1エタンスルホニルピペラジン塩酸塩から、一般手順の記載に従い、60収率で調製。1HNMR:δ760712366342329293256160199136095135088ppm;HPLCMS:mz512。例384trans423シクロへキシル3ウレイドチアゾール5イルメチルピペラジン1スルホン酸ジメチルアミドtrans1シクロへキシル31尿素及びピペラジン1スルホン酸ジメチルアミド塩酸塩から、一般手順の記載に従い、62収率で調製。1HNMR:δ758711365346325282252101199089ppm;HPLCMS:mz527。例385trans3ウレイドチアゾール5イルメチルピペラジン1スルホニルプロピオン酸メチルエステルtrans1シクロへキシル31尿素及び4ピペラジン1イウム;塩化物から、一般手順の記載に従い、60収率で調製。1HNMR:δ722710373365341328323283254102194088ppm;HPLCMS:mz570。例386trans3ウレイドチアゾール5イルメチルピペラジン1スルホニルプロピオン酸trans3ウレイドチアゾール5イルメチルピペラジン1スルホニルプロピオン酸メチルエステルから、一般手順の記載に従い80収率で調製。1HNMR:δ708678355331321314246240111187084ppm;HPLCMS:mz556。例387trans3ウレイドチアゾール5イルメチルピペラジン1スルホニルプロピオン酸メチルエステルtrans1シクロヘプチル31尿素及び塩化4ピペラジン1イウムから、一般手順の記載に従い、65収率で調製。1HNMR:δ75271137336634432832228125510521088ppm;HPLCMS:mz584。例388trans3ウレイドチアゾール5イルメチルピペラジン1スルホニルプロピオン酸trans3ウレイドチアゾール5イルメチルピペラジン1スルホニルプロピオン酸メチルエステルから、一般手順の記載に従い、75収率で調製。1HNMR:δ7077053553493213142431241088212084ppm;HPLCMS:mz570。例38931シクロへキシル11ピペリジン4イル尿素シクロへキシル1ピペリジン4イルアミン及び5ブロモチアゾール2イルアミンから、一般手順の記載に従い、50収率で調製。1HNMR:δ812725695709383351342340277263168221117141ppm;HPLCMS:mz482。例39031シクロへキシル1尿素シクロへキシルアミン及び5ブロモチアゾール2イルアミンから、一般手順の記載に従い、50収率で調製。1HNMR:δ820706725368342156251114135ppm;HPLCMS:mz463。例39111ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル3尿素、イソプロピルアミン及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、47mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ712454394342304218183168107138ppm;HPLCMS:mz379。例39211ジシクロへキシル3尿素11ジシクロへキシル3尿素、シクロペンチルアミン及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、45mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ708453385340312260149175178198104136ppm;HPLCMS:mz405。例39342チアゾール5イルメチルアミノ安息香酸塩メチルエステル11ジシクロへキシル3尿素、酢酸、4アミノ安息香酸メチル及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、106mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ817786723660447385342178184162174124138110122ppm;HPLCMS:mz471。例394チアゾール5イルメチルアミノフェニル酢酸エチルエステル11ジシクロへキシル3尿素、酢酸酢酸エチルエステル及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、43mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ719707658438411347340177186160174109135ppm;HPLCMS:mz499。例3954チアゾール5イルメチルアミノメチル安息香酸塩メチルエステル11ジシクロへキシル3尿素、酢酸、4アミノメチル安息香酸塩メチルエステル及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、74mgの所望の生成物を精製後に得た。HPLCMS:mz485。例3962チアゾール5イルメチルアミノ酢酸メチルエステル11ジシクロへキシル3尿素、グリシンメチルエステル塩酸塩及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、15mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ714393372342300178140153175111140ppm;HPLCMS:mz409。例39712チアゾール5イルメチルピロリジン2カルボン酸ベンジルエステル11ジシクロへキシル3尿素、ピロリジン2カルボン酸ベンジルエステル塩酸塩及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、92mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ749737704516454387339308285261191212180188164176112140ppm;HPLCMS:mz525。例39812チアゾール5イルメチルピロリジン2カルボン酸12チアゾール5イルメチルピロリジン2カルボン酸ベンジルエステルを、MeOH中の炭素上のパラジウムと合体させた。真空を適用して混合物を脱気した。反応物を水素に供し、エステルが検出できなくなるまで勢いよく撹拌した。濾過及び濃縮後、粉砕することにより35mgの純粋な酸を得た。HPLCMS:mz435。例39911ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル3尿素、2ピペラジノン、酢酸及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、20mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ714635462372343334318269179187162173112139ppm;HPLCMS:mz420。例40011ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル3尿素、3ピラゾリジノン塩酸塩及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、8mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ807740445342307289219183168112140ppm;HPLCMS:mz406。例4012チアゾール5イルメチルアミノ酢酸tertブチルエステル11ジシクロへキシル3尿素、グリシンtertブチルエステル塩酸塩及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、62mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ714391343330268159193146110139ppm;HPLCMS:mz451。例4022チアゾール5イルメチルアミノ酢酸2チアゾール5イルメチルアミノ酢酸tertブチルエステルを塩化メチレン中に混合させた。塩化水素を添加し、エステルが検出できなくなるまで反応物を周囲温度で撹拌した。反応物をジエチルエーテルで希釈し濃縮した。得られた残渣を最少量の塩化メチレン中に混合させ、ジエチルエーテルを用いて沈殿させ、デカントした。これを繰り返して、9mgの所望の化合物を得た。HPLCMS:mz395。例40312チアゾール5イルメチルピロリジン3カルボン酸ベンジルエステル11ジシクロへキシル3尿素、ピロリジン3カルボン酸ベンジルエステル塩酸塩及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、52mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ734711512374342295309265278253200215161188110137ppm;HPLCMS:mz525。例40412チアゾール5イルメチルピロリジン3カルボン酸12チアゾール5イルメチルピロリジン3カルボン酸ベンジルエステルを、MeOH中の炭素上のパラジウムと合体させた。真空を適用して混合物を脱気した。反応物を水素に供し、エステルが検出されなくなるまで勢いよく撹拌した。濾過及び濃縮後、粉砕することにより純粋な酸を得た。HPLCMS:mz435。例40511ジシクロへキシル3尿素11ジシクロへキシル3尿素、酢酸、モルホリン及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、42mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ702370362344248178189160174111140ppm;HPLCMS:mz407。例40642チアゾール5イルメチルモルホリン2カルボン酸11ジシクロへキシル3尿素及びモルホリン2カルボン酸ベンジルエステル塩酸塩を用いて一般手順及びに従い、11mgを調製した。HPLCMS:mz451。例40711ジシクロへキシル3尿素11ジシクロへキシル3尿素、酢酸、チオモルホリン及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、7mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ715390374348267179192162177112142ppm;HPLCMS:mz423。例40811ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル3尿素、11ジオキソチオモルホリン塩酸塩及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、16mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ712376342303178196161178109145ppm;HPLCMS:mz455。例40911ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル3尿素、4ピペリドン塩酸塩及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、5mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ799711391374342277244179191162175109141ppm;HPLCMS:mz419。例41011ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル3尿素、1ピペラジニル1プロパノン、触媒酢酸及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、12mgの所望の生成物を精製後に得た。HPLCMS:mz463。例41142チアゾール5イルメチルピペラジン1カルボン酸tertブチルエステル11ジシクロへキシル3尿素、ピペラジン1カルボン酸tertブチルエステル、酢酸及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、835mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ798712361353317246158192147107144ppm;HPLCMS:mz506。例41211ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル3尿素、4メタンスルホニルピペラジン塩酸塩及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、28mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ792705364338321276258176184160172110143ppm;HPLCMS:mz484。例41311ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル3尿素、エタンスルホニルピペラジン塩酸塩及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、66mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ798710366342329294256165192116144ppm;HPLCMS:mz498。例41411ジシクロへキシル354ピペラジン1イルメチルチアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル3尿素、1プロパンスルホニルピペラジン塩酸塩及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、21mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ799711368338327289255177191148176113140107ppm;HPLCMS:mz512。例41511ジシクロへキシル354ピペラジン1イルメチルチアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル3尿素塩酸塩、DIEA及び塩化プロパン2スルホニルから、一般手順の記載の通りに調製して、18mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ710365339327316252159196104140ppm;HPLCMS:mz512。例416354ピペラジン1イルメチルチアゾール2イル11ジシクロへキシル尿素11ジシクロへキシル3尿素塩酸塩、DIEA及び塩化ブタン1スルホニルから、一般手順の記載の通りに調製して、19mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ713363342328288248131194078106ppm;HPLCMS:mz526。例41735チアゾール2イル11ジシクロへキシル尿素11ジシクロへキシル3尿素塩酸塩、DIEA及び塩化ベンゼンスルホニルから、一般手順の記載の通りに調製して、37mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ774762755708360341300255178186163172123138ppm;HPLCMS:mz546。例41811ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル3尿素塩酸塩、DIEA及び塩化アルファトルエンスルホニルから、一般手順の記載の通りに調製して、8mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ805738708419356343312243177188156175110139ppm;HPLCMS:mz560。例41911ジシクロへキシル354ピペラジン1イルメチルチアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル3尿素塩酸塩、DIEA及び塩化Nメチルイミダゾール4スルホニルから、一般手順の記載の通りに調製して、20mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ804753741709390379373342315256144191108144086ppm;HPLCMS:mz550。例420プロパン2スルホン酸12チアゾール5イルメチルピペリジン4イルアミド11ジシクロへキシル3尿素、プロパン2スルホン酸ピペリジン4イルアミド塩酸塩及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、4mgの所望の生成物を精製後に得た。HPLCMS:mz526。例42142チアゾール5イルメチルピペラジン1スルホン酸ジメチルアミド11ジシクロへキシル3尿素、ピペラジン1スルホン酸ジメチルアミド塩酸塩及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、54mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ709364342325281251177191161173109141ppm;HPLCMS:mz513。例42242チアゾール5カルボニルピペラジン1カルボン酸tertブチルエステル2チアゾール5カルボン酸、ピペラジンカルボン酸tertブチルエステル、及びHBTUを測り出し、25mL反応フラスコに添加した。DMF及びDIEAを添加した。反応物を窒素下で周囲温度にて一晩撹拌した。反応物をEtOAcで希釈し、NH4Cl飽和水溶液を用いてクエンチングした。分離し、EtOAcで抽出した後、合体した有機部分をMgSO4上で乾燥させた。シリカゲル、及びCH2Cl2中の10EtOAcを用いた精製により187mgの所望の化合物を得た。1HNMR:δ808767370318163189148112139ppm;HPLCMS:mz520。例42342チアゾール5カルボニルピペラジン1スルホン酸ジメチルアミド2チアゾール5カルボン酸、ピペラジンスルホン酸ジメチルアミド塩酸塩、及びHBTUを測り出し、10mL反応フラスコに添加した。DMF及びDIEAを添加した。反応物を窒素下で周囲温度にて一晩撹拌した。反応物をEtOAcで希釈し、NH4Cl飽和水溶液を用いてクエンチングした。分離及びEtOAcで抽出した後、合体した有機部分をMgSO4上で乾燥させた。シリカゲルを用いた精製により53mgの所望の化合物を得た。1HNMR:δ813767380346330286162193113142ppm;HPLCMS:mz527。例42412チアゾール5イルメチルピロリジン3イルスルホン酸ジメチルアミド11ジシクロへキシル3尿素、ピロリジン3アミノスルホン酸ジメチルアミド塩酸塩及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、36mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ831721569387370340290276255225161193110141ppm;HPLCMS:mz513。例425エタンスルホン酸12チアゾール5イルメチルピロリジン3イルアミド11ジシクロへキシル3尿素、エタンスルホン酸ピロリジン3イルアミド塩酸塩及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、35mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ846723622396369339300293276256221234160195133118ppm;HPLCMS:mz498。例42611ジシクロへキシル35メチルチアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル3尿素、3アミノ1ピロリジンエタンスルホンアミド塩酸塩及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、15mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ828713463389337362317303209163188139。112138ppm;HPLCMS:mz498。例427431ウレイドピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル5ホルミル2アミノチアゾール、4ピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル、触媒DMAPCDI及びTHFを、65°Cにまで加熱しながら用いて、一般手順と同様の手順で、177gの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ991801374333275204153182146162183085115ppm;HPLCMS:mz451。例428435チアゾール2イル1ウレイドピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル431ウレイドピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル、ピペラジンエタンスルホンアミド塩酸塩、トリエチルアミン及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、160mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ937716421370335296279261182221163147138105092ppm;HPLCMS:mz613。例429135チアゾール2イル1尿素35チアゾール2イル11ピペリジン4イル尿素塩酸塩、TEA及び塩化シクロペンタンカルボニルを用いて、一般手順の記載の通りに調製し、19mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ822710478407368331297256214145205137087110ppm;HPLCMS:mz609。例43035チアゾール2イル11ピペリジン4イル1尿素35チアゾール2イル11ピペリジン4イル尿素塩酸塩、TEA及び塩化4フルオロベンゾイルを用いて、一般手順の記載の通りに調製し、41mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ807745711386365332273313255238199148187137090113ppm;HPLCMS:mz635。例431435チアゾール2イル1ウレイドピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル431ウレイドピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル、ピペラジンスルホン酸ジメチルアミド塩酸塩、トリエチルアミン及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、110mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ843711424365326282274252208157203149126105082097ppm;HPLCMS:mz628。例4324233ウレイドチアゾール5イルメチルピペラジン1スルホン酸ジメチルアミド4233ピペリジン4イルウレイドチアゾール5イルメチルピペラジン1スルホン酸ジメチルアミド塩酸塩、TEA及び塩化シクロペンタンカルボニルから、一般手順の記載の通りに調製して、27mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ862710478407376365327305291282253138219105081098ppm;HPLCMS:mz624。例4334231ピペリジン4イル3ウレイドチアゾール5イルメチルピペラジン1スルホン酸ジメチルアミド4233ピペリジン4イルウレイドチアゾール5イルメチルピペラジン1スルホン酸ジメチルアミド塩酸塩、TEA及び塩化4フルオロベンゾイルから、一般手順の記載の通りに調製して、39mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ817746710482373365327303282253232200136187115105080099ppm;HPLCMS:mz650。例43442チアゾール5カルボニルピペラジン1イル酢酸エチルエステル2チアゾール5カルボン酸、1モルホリン4イル2ピペラジン1イルエタノン、及びHBTUを測り出し、25mL反応フラスコに添加した。DMF及びDIEAを添加した。反応物を窒素下で周囲温度にて一晩撹拌した。反応物をEtOAcで希釈し、NH4Cl飽和水溶液を用いてクエンチングした。分離し、EtOAcで抽出した後、合体した有機部分をMgSO4上で乾燥させた。シリカゲルクロマトグラフィを用いた精製により所望の化合物37mgを得た。HPLCMS:mz506。例43542チアゾール5カルボニルピペラジン1イル酢酸42チアゾール5カルボニルピペラジン1イル酢酸エチルエステルから、一般手順の記載に従い調製し、6mgの所望の化合物を得た。HPLCMS:mz478。例43611ジシクロへキシル354ピペラジン1カルボニルチアゾール2イル尿素2チアゾール5カルボン酸、1モルホリン4イル2ピペラジン1イルエタノン、及びHBTUを測り出し、25mL反応フラスコに添加した。DMF及びDIEAを添加した。反応物を窒素下で周囲温度にて一晩撹拌した。反応物をEtOAcで希釈し、NH4Cl飽和水溶液を用いてクエンチングした。分離し、EtOAcで抽出したのち、合体した有機部分をMgSO4上で乾燥させた。シリカゲルクロマトグラフィを用いた精製により17mgの所望の化合物を得た。1HNMR:δ826765382365333258159217112120080092ppm;HPLCMS:mz547。例4374354ピペラジン1イルメチルチアゾール2イル1ウレイドピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル431ウレイドピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル、3オキソ3ピペラジン1イルプロピオン酸メチルエステル塩酸塩及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、23mgの所望の生成物を精製後に得た。HPLCMS:mz621。例43833ウレイドチアゾール5イルメチルピペラジン1イル3オキソプロピオン酸メチルエステル33ピペリジン4イルウレイドチアゾール5イルメチルピペラジン1イル3オキソプロピオン酸メチルエステル塩酸塩、TEA及び塩化1ブチリルから、一般手順の記載の通りに調製して、12mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ867708476394374363345341330307256246232212193153181146124105098079094ppm;HPLCMS:mz591。例4391シクロヘプチル35チアゾール2イル1尿素1シクロヘプチル31尿素、エタンスルホニルピペラジン塩酸塩及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、18mgの所望の生成物を精製後に得た。1HNMR:δ789711378366341329293255208146183137120135108090082ppm;HPLCMS:mz526。例440423シクロヘプチル3ウレイドチアゾール5イルメチルピペラジン1スルホン酸ジメチルアミド1シクロヘプチル31尿素、ピペラジンスルホン酸ジメチルアミド塩酸塩及びトリアセトキシホウ化水素ナトリウムから、一般手順の記載の通りに調製して、16mgの所望の生成物を精製後に得た。HPLCMS:mz541。例4411シクロヘプチル31尿素MeOH中の1シクロヘプチル31尿素及びホウ化水素リチウムを用いて調製。ワークアップせずに精製により20mgの所望の化合物を得た。1HNMR:δ890718473373343207165183143165121143099114090085089ppm;HPLCMS:mz366。例44211ジシクロへキシル3尿素MeOH中の11ジシクロへキシル3尿素及びホウ化水素リチウムを用いて調製。ワークアップなしの精製により49mgの所望の化合物を得た1HNMR:δ812719473345160207109142ppm;HPLCMS:mz338。例4432チアゾール4カルボニルアミノ酢酸メチルエステル2チアゾール4カルボン酸及びグリシンメチルエステルから、一般手順の記載に従い30収率で調製。1HNMR:δ806765424380346110190ppm;HPLCMS:mz423。例44411ジシクロへキシル34チアゾール2イル尿素2チアゾール4カルボン酸及びモルホリンから、一般手順の記載に従い、24収率で調製。1HNMR:δ810765360320110190ppm;HPLCMS:mz421。例44522チアゾール4カルボニルアミノプロピオン酸メチルエステル2チアゾール4カルボン酸及びアラニンメチルエステルから、一般手順の記載に従い、17収率で調製。1HNMR:δ800762479378346160190152110140ppm;HPLCMS:mz437。例44622チアゾール4カルボニルアミノプロピオン酸一般手順の記載に従い94収率で調製。22チアゾール4カルボニルアミノプロピオン酸メチルエステルの加水分解。1HNMR:δ800762466344160190155110140ppm;HPLCMS:mz423。例44722チアゾール4カルボニル酢酸一般手順の記載に従い、22チアゾール4カルボニルアミノ酢酸メチルエステルの加水分解により、95収率で調製。1HNMR:δ806765754417337110190ppm;HPLCMS:mz409。例44811ジシクロへキシル34チアゾール4イル尿素11ジシクロへキシル3尿素を50mL無水DMF中に混合させ、NaHを、用いて30分室温で処理した。2ブロモピリジンを添加後、得られた溶液を12h95°Cで加熱した。室温にまで冷却後、DMF溶液を20mL水で希釈し、EtOAcで抽出した。合体した有機抽出物を水で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濃縮して黄色の油状物にした。フラッシュクロマトグラフィ後、所望の生成物を25mg収率で得た。1HNMR:δ1080816768696682520340115190ppm;HPLCMS:mz415。例44911ジシクロへキシル34チアゾール4イル尿素2チアゾール4イル酢酸エチルエステルの一般手順を用いた加水分解により、定量的収率で調製した。1HNMR:δ660346115190ppm;HPLCMS:mz366。例4502チアゾール4イルメチルカルバモイルメチルカルバミン酸tertブチルエステル311ジシクロへキシル尿素及びBocグリシンから、一般手順の記載に従い、29収率で調製。1HNMR:δ680660429383343280115190110ppm;HPLCMS:mz494。例45111ジシクロへキシル3尿素11ジシクロへキシル3尿素を、11ジシクロへキシル3尿素及びモルホリンから、還元剤としてトリアセトキシホウ化水素ナトリウムを用いて一般手順Aの記載に従い30収率で調製HPLCMS:mz407。例45211ジシクロへキシル342エチルチアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル342エチルチアゾール2イル尿素を、11ジシクロへキシル34チアゾール2イル尿素のナトリウム塩及び2ブロモピリジンから調製した。水性ワークアップの後、得られた油状物をシリカゲル上で精製し、11ジシクロへキシル342エチルチアゾール2イル尿素を20mg収率で得た。1HNMR:δ808749680667647450338310110190ppm;HPLCMS:mz429。例45322チアゾール4イルメチルスルファニル1Hイミダオール4カルボン酸22チアゾール4イルメチルスルファニル1Hイミダオール4カルボン酸エチルエステルを、11ジシクロへキシル3尿素及び2メルカプト1Hイミダゾール4カルボン酸エチルエステルから、一般手順Lの記載に従い20収率で調製した。エステルを、一般手順Fを用いて加水分解して、22チアゾール4イルメチルスルファニル1Hイミダオール4カルボン酸を80収率で得た。HPLCMS:mz464。例45432チアゾール5カルボニルアミノ安息香酸32チアゾール5カルボニルアミノ安息香酸塩を、32チアゾール5カルボニルアミノ安息香酸塩メチルエステルから一般手順Fの記載に従い40収率で調製し、次は2チアゾール4カルボン酸及びメチル3アミノ安息香酸塩を用いて、一般手順H記載に従い21収率で調製した。HPLCMS:mz471。例45542チアゾール5イルスルファニル安息香酸塩メチルエステル311bis4メチルシクロへキシル尿素及び4メルカプト安息香酸塩メチルエステルを用いて、一般手順の記載に従い20収率。1HNMR:δ810789754721389343110190ppm;HPLCMS:mz474。例45642チアゾール5イルスルファニル安息香酸塩42チアゾール5イルスルファニル安息香酸塩メチルエステルから、一般手順の記載に従い、85収率で調製。1HNMR:δ783767722360110190ppm;HPLCMS:mz460。例45742チアゾール5イルスルファニルフェニル酢酸メチルエステル311bis4メチルシクロへキシル尿素及び4メルカプトベンゼン酢酸メチルエステルから、一般手順の記載に従い15収率で調製。1HNMR:δ800749721719716713367355342110190ppm;HPLCMS:mz488。例45842チアゾール5イルスルファニルフェニル酢酸42チアゾール5イルスルファニルフェニル酢酸メチルエステルから、一般手順の記載に従い90収率で調製。1HNMR:δ749718714350332110190ppm;HPLCMS:mz474。例459323シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルアクリル酸エチルエステルTHF中のシクロへキシル3尿素及びトリェニルホスホランの溶液を50°Cで12h撹拌した。反応混合物を濃縮し、残渣をフラッシュクロマトグラフィにより精製して323シクロへキシル3ウレイドチアゾール5イルアクリル酸エチルエステルを73収率で得た。1HNMR:δ82077074760642334015020014015013010120091ppm;HPLCMS:mz420。例460323シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルプロピオン酸323シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルアクリル酸エチルエステルを、PdC上の水素を用いて還元し、323シクロへキシル3ウレイドチアゾール5イルプロピオン酸エチルエステルを精製後に得た。323シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルプロピオン酸エチルエステルを、NaOHを用いた一般手順Fに従い加水分解して、85mgの323シクロへキシル3ウレイドチアゾール5イルプロピオン酸を得た。1HNMR:δ6944436280110190085ppm;HPLCMS:mz394。例4612チアゾール5カルボン酸アミド2チアゾール5カルボン酸及び2アミノエチルメチルスルホンから、一般手順に記載に従い、75収率で調製。1HNMR:δ783777388370367290110190ppm;HPLCMS:mz457。例46223シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5カルボン酸メチルエステル一般手順の記載に従いシクロへキシルアミン及びメチル2アミノチアゾール5カルボン酸塩から69収率で調製。1HNMR:δ800382336115200102ppm;HPLCMS:mz380。例46323シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸メチルエステル一般手順の記載に従い31シクロへキシル1尿素及びチオグリコールメチルから60収率で調製。1HNMR:δ816742718738371356344343258117202ppm;HPLCMS:mz488。例46423シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸一般手順の記載に従い23シクロへキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸メチルエステルから、80収率で調製。1HNMR:δ1202714739345219107196ppm;HPLCMS:mz474。例46511bis3尿素一般手順の記載に従い311ジピペリジン4イル尿素及び塩化アセチルから、65収率で調製。1HNMR:δ738719476390355317261217210206134ppm;HPLCMS:mz473。例4661シクロヘプチル31尿素2アミノ5ホルミルチアゾール、カルボニルジイミダゾール及び触媒量のDMAPを60mLTHFとともに50°Cで3h加熱した。この溶液に、シクロヘプチルアミンを添加し、反応混合物をさらに6h室温で撹拌した。反応混合物を濃縮し、粗成物をフラッシュクロマトグラフィにより精製して11ジシクロへキシル3尿素を得た。HPLCMS:mz364。例467131シクロヘプチル尿素4シクロヘプチルアミノピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び5クロロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz427。例4682チアゾール5イルスルファニル酢酸2チアゾール5イルスルファニル酢酸エチルエステルを、シクロヘプチルシクロペンチルアミン及び5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステルを用いて、一般手順及びの記載に従い調製。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz398。例4692チアゾール5イルスルファニル酢酸2チアゾール5イルスルファニル酢酸エチルエステルを、シクロヘプチルシクロブチルアミン及び5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステルを用いて、一般手順及びの記載に従い調製。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz384。例47023シクロブチル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸23シクロブチル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸エチルエステルを、シクロブチルアミン及び5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステルを用いて、一般手順及びの記載に従い調製。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz384。例47131シクロヘプチル1尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘプタノンおよび2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz449。例4722チアゾール5イルメチルアミノ酢酸エチルエステルジシクロへキシルアミン及びメチルアミノ酢酸エチルエステルを用いて、一般手順Aの記載に従い調製。HPLCMS:mz867。例47332チアゾール5イルスルファニルプロピオン酸2チアゾール5イルスルファニルプロピオン酸エチルエステルを、シクロヘプチルシクロブチルアミン及び5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステルを用いて、一般手順Aの記載に従い調製。一般手順を用いる加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz398。例47432チアゾール5イルスルファニルプロピオン酸2チアゾール5イルスルファニルプロピオン酸エチルエステルを、シクロヘプチルシクロペンチルアミン及び5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステルを用いて、一般手順Aの記載に従い調製。一般手順を用いる加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz412。例475311尿素4ピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz439。例476311尿素4ピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz453。例477311尿素4ピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz442。例4782チアゾール5スルホン酸アミド例173の記載に従い、ジシクロへキシルアミン、塩化Nアセタミノ5チアゾールスルホニルおよび2ジメチルアミノエチルアミンを用いて調製。HPLCMS:mz458。例4792チアゾール5スルホン酸アミド例173の記載に従い、ジシクロへキシルアミン、塩化Nアセタミノ5チアゾールスルホニルおよび2ジエチルアミノエチルアミンを用いて調製。HPLCMS:mz486。例4802チアゾール5スルホン酸アミド例173の記載に従い、ジシクロへキシルアミン、塩化Nアセタミノ5チアゾールスルホニルおよび1ピペリジンを用いて調製。HPLCMS:mz501。例4811シクロヘキシル13チアゾール2イル尿素trans4シクロへキシルシクロへキシルアミン及び2アミノチアゾールの一般手順に従う反応により、1trans4シクロへキシル1シクロへキシル3チアゾール2イル尿素を得た。シリル保護基を、THF中の塩化テトラブチルアンモニウムを1h室温で添加することにより除去し、続いてフラッシュクロマトグラフィにより標題化合物を得た。HPLCMS:mz324。例48211ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル3尿素、ジチオエリスリトール及び2ジエチルアミノエタンチオールを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz439。例48311ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル3尿素、ジチオエリスリトール及び塩化3ジメチルアミノ1プロピルを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz425。例48411ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル3尿素、ジチオエリスリトール及び2クロロメチル2イミダゾリンを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz422。例48535チアゾール2イル11ジシクロへキシル尿素11ジシクロへキシル3尿素、ジチオエリスリトール及び塩化2エチルを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz465。例48631シクロヘプチル1尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘプタノンおよび2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz511。例48711シクロへキシル3尿素11シクロへキシル3尿素を、モンモリロナイトクレイ、オキソンを用いて16h室温でジクロロメタン中で酸化することにより調製。標題化合物をHPLCにより精製した。HPLCMS:mz430。例48811ジシクロへキシル34メチル5チアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル34メチル5チアゾール2イル尿素を、モンモリロナイトクレイ、オキソンを用いて16h室温でジクロロメタン中で酸化することにより調製。標題化合物をHPLCにより精製した。HPLCMS:mz500。例48911ジシクロへキシル34メチル5チアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル34メチル5チアゾール2イル尿素を、モンモリロナイトクレイ、オキソンを用い16h室温でジクロロメタン中で酸化させることにより調製。標題化合物をHPLCにより精製した。HPLCMS:mz498。例49023シクロヘキシル3イルウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸23シクロヘキシル3イルウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸エチルエステルを、5シクロへキシルアミノピペリジン2オンおよび酢酸エチルエステルを用いて、一般手順及びの記載に従い調製。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz413。例49111ジシクロへキシル3尿素例309を、モンモリロナイトクレイ、オキソンを用いて、16h室温でジクロロメタン中で酸化させることにより副生成物が調製された。標題化合物をHPLCにより精製した。HPLCMS:mz412。例492ピロリジン3イルウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸3アミノ1Bocピロリジンを用いて、例271と同様の手順により調製。HPLCMS:mz495。例49331シクロヘプチル11ピペリジン4イル尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘプタノンおよび2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz463。例49431シクロヘプチル1尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘプタノンおよび2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz453。例49532チアゾール5イルスルファニルプロピオン酸インダン、シクロヘキサノン及び5アミノチアゾール2メルカプトプロピオン酸エチルエステルを用いて、例342と同様の手順で調製。HPLCMS:mz446。例496323シクロブチル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸23シクロブチル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸エチルエステルを、シクロブチルアミン及び5アミノチアゾール2メルカプトプロピオン酸エチルエステルを用いて、一般手順Aの記載に従い調製。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz398。例497323シクロペンチル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸23シクロペンチル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸エチルエステルを、シクロペンチルアミン及び5アミノチアゾール2メルカプトプロピオン酸エチルエステルを用いて、一般手順Aの記載に従い調製。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz412。例498323シクロヘプチル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸23シクロヘプチル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸エチルエステルを、シクロヘプチルアミン及び5アミノチアゾール2メルカプトプロピオン酸エチルエステルを用いて、一般手順Aの記載に従い調製。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz440。例49931シクロへキシル1尿素4シクロへキシルアミノピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び5クロロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz411。例500311シクロへキシル尿素4シクロへキシルアミノピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び5クロロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz447。例50131シクロへキシル11ピペリジン4イル尿素4シクロへキシルアミノピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び5クロロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz447。例5024431シクロへキシルウレイドピペリジン1イル4オキソブチル酸4シクロへキシルアミノピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び5クロロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz443。例50311ジシクロへキシル352エチルスルファニルチアゾール2イル尿素11ジシクロへキシル3尿素、ジチオエリスリトール及び51Hテトラゾールを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz437。例504131シクロへキシル尿素1シクロへキシルアミノピペリジン1イルエタン及び5クロロ2アミノチアゾールを用いて一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz385。例50523イル3シクロへキシルウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸23イル3シクロへキシルウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸エチルエステルを、1シクロへキシルアミノピペリジン1イルエタン及び酢酸エチルエステルを用いて、一般手順及びの記載に従い調製。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz441。例50631シクロへキシル1尿素シクロへキシルアミン及び5クロロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順及びに従い調製。HPLCMS:mz378。例507311尿素4ピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz425。例50811シクロへキシル35チアゾール2イル尿素11シクロへキシル3尿素、ジチオエリスリトール及びNピロリジンを用いて、一般手順およびの記載に従い調製。HPLCMS:mz480。例509135チアゾール2イル1シクロへキシル尿素塩化11シクロへキシル3尿素、ジチオエリスリトール及び2エチルを用いて、一般手順およびの記載に従い調製。HPLCMS:mz508。例51011シクロへキシル35チアゾール2イル尿素11シクロへキシル3尿素、ジチオエリスリトール及び2ジエチルアミノエタンチオールを用いて、一般手順およびの記載に従い調製。HPLCMS:mz482。例5111135チアゾール2イル尿素113尿素、ジチオエリスリトール及びNピペリジンを用いて、一般手順およびの記載に従い調製。HPLCMS:mz508。例5121135チアゾール2イル尿素113尿素、ジチオエリスリトール及びNピロリジンを用いて、一般手順およびの記載に従い調製。HPLCMS:mz494。例5131135チアゾール2イル尿素113尿素、ジチオエリスリトール及びNモルホリンを用いて、一般手順およびの記載に従い調製。HPLCMS:mz510。例514135チアゾール2イル1尿素113尿素、ジチオエリスリトール及び塩化2エチルを用いて、一般手順およびの記載に従い調製。HPLCMS:mz522。例515131インダン2イル尿素インダン、Nアセチルピペリジン4オンおよび5クロロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz419。例516233インダン2イルウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸233インダン2イルウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸エチルエステルを、インダン、Nアセチルピペリジン4オン、および5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステルを用いて、一般手順及びの記載に従い調製。一般手順を用いる加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz475。例51723シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸シクロへキシルアミン及び5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステルを用いて、一般手順及びに従い23シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸エチルエステルを調製した。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz434。例5181シクロヘキシル311ピロリジン3イル尿素シクロへキシル311ピロリジン3イル尿素、ジチオエリスリトール及びヨウ化メチルを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz451。例5191シクロヘキシル135チアゾール2イル尿素シクロへキシル13尿素、ジチオエリスリトール及びNモルホリンを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz468。例5201シクロヘキシル135チアゾール2イル尿素シクロへキシル13尿素、ジチオエリスリトール及びNピペリジンを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz466。例52135チアゾール2イル1シクロへキシル1尿素シクロへキシル13尿素、ジチオエリスリトール及び塩化2エチルを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz480。例5223233ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸3233ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸エチルエステルを用いて、一般手順及びの記載に従い調製。14ピペリジン1イルエタン及び3プロピオン酸エチルエステル一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz469。例523323シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸23シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸エチルエステルシクロへキシルアミン及び5アミノチアゾール2メルカプトプロピオン酸エチルエステルを用いて、一般手順Aの記載に従い調製。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz426。例52432チアゾール5イルスルファニルプロピオン酸23シクロペンチル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸エチルエステルシクロペンチルアミン及び5アミノチアゾール2メルカプトプロピオン酸エチルエステルを用いて、一般手順Aの記載に従い調製。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz398。例52531シクロヘプチル1尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘプタノンおよび2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz413。例52631シクロヘプチル1尿素3アミノ1Bocピペリジン、シクロヘプタノンおよび2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz435。例5271シクロヘキシル35チアゾール2イル1尿素シクロへキシル13尿素、ジチオエリスリトール及び2クロロトリエチルアミンを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz454。例5281シクロヘキシル135チアゾール2イル尿素シクロへキシル13尿素、ジチオエリスリトール及び4モルホリンを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz482。例529135チアゾール2イル1尿素シクロへキシル13尿素、ジチオエリスリトール及び3クロロエチル2イミダゾリンを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz479。例530135チアゾール2イル1尿素シクロへキシル13尿素、ジチオエリスリトール及び3クロロプロピルアミンを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz454。例53123シクロペンチル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸23シクロペンチル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸メチルエステルから、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz452。例53211ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素2mLジメチルホルムアミド中の例55に、12当量のDHOBtおよび1当量のEDACを添加した。1h撹拌後、1当量のピペリジン及び1当量のジイソプロピルエチルアミンを添加しまたは。反応物を10mLのEtOAcおよび5mLの10NaHSO4で希釈し、混合し、分離させた。有機相を3mLの水、3mLの飽和NaHCO3、3mLの塩水で洗浄し、乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。HPLCによる精製により標題化合物を得た。HPLCMS:mz465。例53311ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素モルホリンを用いて、例532と同様の手順で調製。HPLCMS:mz467。例53422チアゾール5イルスルファニルNNジエチルアセタミドジエチルアミンを用いて例532と同様に調製。HPLCMS:mz453。例535422チアゾール5イルスルファニルアセチルピペラジン1カルボン酸tertブチルエステルtertブチル1ピペラジンカルボン酸塩を用いて例532と同様に調製。HPLCMS:mz566。例536Nベンジル22チアゾール5イルスルファニルアセタミドベンジルアミンを用いて例532と同様に調製。HPLCMS:mz487。例5371135チアゾール2イル尿素113尿素、ジチオエリスリトール及びNモルホリンを用いて、一般手順およびの記載に従い調製。HPLCMS:mz539。例53835チアゾール2イル11尿素113尿素、ジチオエリスリトール及び塩化2エチルを用いて、一般手順およびの記載に従い調製。HPLCMS:mz452。例5391135チアゾール2イル尿素113尿素、ジチオエリスリトール及びNピロリジンを用いて、一般手順およびの記載に従い調製。HPLCMS:mz525。例540135チアゾール2イル1尿素113尿素、ジチオエリスリトール及び2ジエチルアミノエタンチオールを用いて、一般手順およびの記載に従い調製。HPLCMS:mz526。例541113尿素113尿素、ジチオエリスリトール及びヨードメタンを用いて、一般手順およびの記載に従い調製。HPLCMS:mz441。例54211ピペリジン4イル13尿素4ピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び2アミノ5メチルチアゾールを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz419。例5431イル1シクロへキシル35チアゾール2イル尿素シクロへキシル311ピロリジン3イル尿素、ジチオエリスリトール及びNモルホリンを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz482。例5441イル1シクロへキシル35チアゾール2イル尿素シクロへキシル311ピロリジン3イル尿素、ジチオエリスリトール及びNピロリジンを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz466。例5451311ピペリジン4イル尿素4ピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び2アミノ5メチルチアゾールを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz447。例54623シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸trans4シクロへキシルシクロへキシルアミン及び5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステルを用いて、例381と同様の手順で調製。HPLCMS:mz414。例54731シクロへキシル1尿素trans4シクロへキシルシクロへキシルアミン及び5クロロ2アミノチアゾールを用いて、例381と同様の手順で調製。HPLCMS:mz358。例54823シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸trans4メトキシシクロへキシルシクロへキシルアミン及び5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステルから、一般手順及び及びFの記載の通りに調製。HPLCMS:mz428。例5491シクロヘプチル354メチルチアゾール2イル1尿素ジチオエリスリトール及びNモルホリンを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz481。例5501シクロヘプチル134メチル5チアゾール2イル尿素ジチオエリスリトール及びNピロリジンを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz479。例5511シクロヘプチル134メチル5チアゾール2イル尿素ジチオエリスリトール及びNピペリジンを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz493。例5523111ピペリジン4イル尿素4ピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz467。例553311ピペリジン4イル1尿素4ピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル及び2アミノ5クロロチアゾールを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz439。例554431ウレイドピペリジン1カルボン酸ジメチルアミド一般手順ステップ1~3の記載に従い調製された311ピペリジン4イル尿素、および12当量のDIPEAの10mLジオキサン中の溶液に、1mLジオキサン中の塩化ジメチルカルバモイルを添加した。この反応物を一晩室温で撹拌し、真空下で濃縮し、フラッシュクロマトグラフィにより精製して標題化合物を得た。HPLCMS:mz428。例55524メチルチアゾール5スルホン酸アミド例173と同様の手順で、ジシクロへキシルアミン及び4メチルチアゾール5スルホン酸アミドを用いて調製。HPLCMS:mz499。例556431ウレイドピペリジン1スルホン酸ジメチルアミド例554と同様の手順で、311ピペリジン4イル尿素及び塩化ジメチルスルファモイルを用いて調製。HPLCMS:mz464。例5573111ピペリジン4イル尿素例554と同様の手順で、311ピペリジン4イル尿素及び塩化プロパンスルホニルを用いて調製。HPLCMS:mz463。例5583111ピペリジン4イル尿素例554と同様の手順で、311ピペリジン4イル尿素及び塩化4モルホリンカルボニルを用いて調製。HPLCMS:mz470。例559N1ウレイドピペリジン1スルホニルフェニルアセタミド例554と同様の手順で、311ピペリジン4イル尿素及び塩化Nアセチルスルファニリルを用いて調製。HPLCMS:mz554。例56011ジシクロへキシル3522オキソエチルスルファニルチアゾール2イル尿素ベンジルピペラジンを用いて例532と同様に調製。HPLCMS:mz480。例5613522オキソエチルスルファニルチアゾール2イル11ジシクロへキシル尿素ベンジルピペラジンを用いて例532と同様に調製。HPLCMS:mz556。例56211ジシクロへキシル352オキソ2エチルスルファニルチアゾール2イル尿素フェニルピペラジンを用いて例532と同様に調製。HPLCMS:mz542。例56311ジシクロへキシル352オキソ2エチルスルファニルチアゾール2イル尿素1ピペラジンを用いて例532と同様に調製。HPLCMS:mz544。例56411ジシクロへキシル352オキソ2エチルスルファニルチアゾール2イル尿素1ピペラジンを用いて例532と同様に調製。HPLCMS:mz543。例56511ジシクロへキシル352オキソ2エチルスルファニルチアゾール2イル尿素1ピペラジンを用いて例532と同様に調製。HPLCMS:mz543。例56611ジシクロへキシル3522オキソエチルスルファニルチアゾール2イル尿素シクロペンチルピペラジンを用いて例532と同様に調製。HPLCMS:mz534。例56711ジシクロへキシル3ピペラジン1イルエチルスルファニルチアゾール2イル尿素1ピペラジンを用いて例532と同様に調製。HPLCMS:mz550。例56811ジシクロへキシル3522オキソエチルスルファニルチアゾール2イル尿素エチルピペラジンを用いて例532と同様に調製。HPLCMS:mz494。例569431ウレイドピペリジン1カルボン酸ジエチルアミド例554と同様の手順で、311ピペリジン4イル尿素及び塩化ジエチルカルバモイルを用いて調製。HPLCMS:mz456。例57032チアゾール5イルスルファニルプロピオン酸2チアゾール5イルスルファニルプロピオン酸エチルエステルを、シクロヘプチルシクロへキシルアミン及び5アミノチアゾール2メルカプト酢酸エチルエステルを用いて、一般手順Aの記載に従い調製。一般手順を用いる加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz426。例57111シクロへキシル35チアゾール2イル尿素一般手順およびの記載に従い11シクロへキシル3尿素、ジチオエリスリトール及びNピペリジンを用いて調製。HPLCMS:mz494。例5721シクロヘキシル135チアゾール2イル尿素シクロへキシル13尿素、ジチオエリスリトール及びNピロリジンを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz452。例57311ジシクロへキシル35チアゾール2イル尿素2mLジメチルホルムアミド中の例55に、12当量のDHOBtおよび1当量のEDACを添加した。1h撹拌した後、1当量のピペラジン及び1当量のジイソプロピルエチルアミンを添加した。反応物を10mLのEtOAcおよび5mLの10NaHSO4で希釈し、混合し、分離させた。有機相を3mLの水、3mLの飽和NaHCO3、3mLの塩水で洗浄し、乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮した。HPLCによる精製により標題化合物を得た。HPLCMS:mz466。例5743111ピペリジン4イル尿素例554と同様の手順で、311ピペリジン4イル尿素及び塩化1ピペリジンカルボニルを用いて調製。HPLCMS:mz468。例575323シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸BocアミノシクロヘキサノンをDCM中のDASTとともに24h室温で反応させ、フラッシュクロマトグラフィ後にカルバミン酸tertブチルエステルを得た。TFAを用いたBoc脱保護に続き、一般手順Bに従いシクロヘキサノンを用いた還元的アミノ化によりシクロへキシルアミンを得た。CDIおよび5アミノチアゾール2メルカプトプロピオン酸エチルエステルを用いた一般手順に従う処理により323シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸エチルエステルを得、これを一般手順を用いて加水分解して標題化合物を得た。HPLCMS:mz448。例5763111ピペリジン4イル尿素311ピペリジン4イル尿素及び塩化3クロロプロパン1スルホニルを用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz463。例57711シクロへキシル3尿素1エタン及び5フルオロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz391。例57811ジシクロへキシル3尿素ジシクロへキシルアミン及び5フルオロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz326。例5791シクロヘキシル31尿素シクロへキシルアミン及び5フルオロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz340。例58031シクロへキシル1尿素シクロへキシルアミン及び5クロロ2アミノチアゾールを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz367。例5816431シクロへキシルウレイドピペリジン1イル6オキソヘキサン酸311ピペリジン4イル尿素及びアジピン酸を用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz471。例5821シクロヘキシル13チアゾール2イル尿素シクロへキシルアミン及び2アミノチアゾールを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz322。例5835431シクロへキシルウレイドピペリジン1イル5オキソペンタン酸311ピペリジン4イル尿素及びグルタル酸を用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz457。例584223シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸シクロへキシル13尿素、ジチオエリスリトール及びエチル2ブロモプロピオン酸塩を用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz428。例5857431シクロへキシルウレイドピペリジン1イル7オキソヘプタン酸311ピペリジン4イル尿素及びピメリン酸を用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz485。例58631ピペリジン4イルウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸31ピペリジン4イルウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸エチルエステルを、233ピペリジン4イルウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸エチルエステル及び塩化4モルホリンカルボニルを用いて例554と同様の方法で調製した。一般手順を用いる加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz526。例587223シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル2メチルプロピオン酸シクロへキシル13尿素、ジチオエリスリトール及びエチル2ブロモ2メチルプロピオン酸塩を用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz441。例588123シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルシクロブタンカルボン酸シクロへキシル13尿素、ジチオエリスリトール及びエチル1ブロモシクロブタンカルボン酸塩を用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz453。例589233ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸233ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸エチルエステルを、233ピペリジン4イルウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸エチルエステル及び塩化ジメチルスルファモイルを用いて例554と同様の方法で調製した。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz520。例590233ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸233ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸エチルエステルを、233ピペリジン4イルウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸エチルエステル及び塩化ジメチルカルバモイルを用いて例554と同様の方法で調製した。一般手順を用いた加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz484。例591223シクロヘキシル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル3メチルブチル酸シクロへキシル13尿素、ジチオエリスリトール及びエチル2ブロモイソバレリン酸を用いて、一般手順の記載に従い調製。HPLCMS:mz455。例59211ジシクロへキシル3尿素ジシクロへキシルアミン及び5メチルスルファニルピラジン2イルアミンを用いて、一般手順及びの記載の通りに調製。HPLCMS:mz349。例593424メチルチアゾール5スルホニルアミノピペリジン1カルボン酸エチルエステル例173の記載に従い、4アミノ1ピペリジンカルボン酸エチル、ジシクロへキシルアミン及び塩化2アセチルアミノチアゾール5スルホニルを用いて調製。HPLCMS:mz556。例5941シクロヘキシ3エニル1シクロへキシル3チアゾール2イル尿素シクロヘキシ3エニルシクロへキシルアミンを、一般手順を用いたシクロヘキシ3エニルアミン及びシクロヘキサノンの還元的アミノ化により調製した。一般手順を用いたカルボニルジイミダゾール及び2アミノチアゾールとの反応により標題化合物を得た。HPLCMS:mz306。例59531シクロヘキシ3エニル1シクロへキシル尿素シクロヘキシ3エニルシクロへキシルアミンを、一般手順にしたがうシクロヘキシ3エニルアミン及びシクロヘキサノンの還元的アミノ化により調製した。一般手順に従いCDI及び5クロロ2アミノチアゾールと反応させ、標題化合物を得た。HPLCMS:mz341。例59611ジシクロへキシル3ピペラジン1イル2オキソエチルスルファニルチアゾール2イル尿素1ピペラジンを用いて例532と同様に調製。HPLCMS:mz583。例5973522オキソエチルスルファニルチアゾール2イル11ジシクロへキシル尿素アセチルピペラジンを用いて例532と同様に調製。HPLCMS:mz508。例5983522オキソエチルスルファニルチアゾール2イル11ジシクロへキシル尿素ベンゾ13ジオキソール5イルピペラジンを用いて例532と同様に調製。HPLCMS:mz586。例59911ジシクロへキシル3ピペラジン1イル2オキソエチルスルファニルチアゾール2イル尿素1ピペラジンを用いて例532と同様に調製。HPLCMS:mz577。例60011ジシクロへキシル3ピペラジン1イル2オキソエチルスルファニルチアゾール2イル尿素1ピペラジンを用いて例532と同様に調製。HPLCMS:mz563。例601331ピペリジン4イルウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸331ピペリジン4イルウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸エチルエステルを、3233ピペリジン4イルウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸エチルエステル及び塩化4モルホリンカルボニルを用いて例554と同様の方法で調製した。一般手順を用いる加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz541。例6023233ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸3233ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸エチルエステルを、3233ピペリジン4イルウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸エチルエステル及び塩化ジメチルスルファモイルを用いて例554と同様の方法で調製した。一般手順を用いる加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz535。例6033233ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸3233ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸エチルエステルを、3233ピペリジン4イルウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸エチルエステル及び塩化ジメチルカルバモイルを用いて例554と同様の方法で調製した。一般手順を用いる加水分解により標題化合物を得た。HPLCMS:mz499。例604311ピペリジン4イル1尿素ジクロロエタン中の5ブロモ2アミノチアゾール、1ピペリジン4イルアミン、触媒DMAP及びCDIを用いて、一般手順と同様の手順に従い、標題化合物を調製した。1HNMR:δ81274311ppm;HPLCMS:mz497。例605231ピペリジン4イル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸メチルエステル311ピペリジン4イル1尿素、チオグリコール酸メチル及び、塩基として粉末K2CO3を用い、一般手順の記載に従い標題化合物を調製した1HNMR:δ828741692709385372352340275225198177142108091ppm;HPLCMS:mz521。例606231ピペリジン4イル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸231ピペリジン4イル3ウレイドチアゾール5イルスルファニル酢酸メチルエステル及び水酸化リチウムを用いて、一般手順の記載の通りに標題化合物を調製した。HPLCMS:mz507。例6073231ピペリジン4イル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸メチルエステル311ピペリジン4イル1尿素、チオプロピオン酸メチル及び、塩基として粉末K2CO3を用いて、一般手順の記載の通りに標題化合物を調製した。1HNMR:δ833735691711388369353341293277262226200160188145110092ppm;HPLCMS:mz535。例6083231ピペリジン4イル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸3231ピペリジン4イル3ウレイドチアゾール5イルスルファニルプロピオン酸メチルエステル及び水酸化リチウムを用いて、一般手順に従い標題化合物を調製した。HPLCMS:mz521。<薬理学的方法>グルコキナーゼ活性化アッセイ:グルコキナーゼの化合物による活性化を測定するために、グルコース6リン酸デヒドロゲナーゼに共役したグルコキナーゼ活性を分光的に分析した。最終的な分析には、50mMHepes、pH7150mMKCl、5mMMgCl2、2mMジチオトレイトール、06mMNADP、1mMATP、0195μMG6Pデヒドロゲナーゼ、15nM組み換えヒトグルコキナーゼが含まれる。前記グルコキナーゼは、N末端His標識8VEQILAQ466でN末端を切断されたヒトの肝臓のグルコキナーゼであり、肝抽出GKに匹敵する酵素活性を有する可溶性タンパク質としてEcoli中で発現されたものである。His標識されたヒトグルコキナーゼの精製は、以下の通り行われた:50mLEcoli培養液からの細胞ペレットを、025mgmLリゾチームおよび50μgmLアジ化ナトリウムを添加した5mL抽出緩衝液A中に再懸濁した。室温で5分後、5mLの抽出緩衝液B1錠pr20mL緩衝液を加えた。この抽出物をその後、15000gで30分間遠心分離した。得られた上澄みを、Ni2で荷電した1mL金属キレートアフィニティクロマトグラフィーカラムに負荷した。20mMイミダゾールを含む2倍量の緩衝液Aでカラムを洗浄し、続いて、結合his標識されたhGKを緩衝液A中において20分間、20~500mMの勾配のイミダゾールを用いて溶出する。画分をSDSゲル電気泳動を用いて試験し、hGK含有画分を集める。最終的に、仕上げ研磨および緩衝液交換のためにゲルろ過段階を用いる。hGK含有画分をスーパーデックス75ゲルろ過カラムに負荷し、緩衝液Bを用いて溶出した。精製されたhGKをSDSゲル電気泳動およびMALDI質量分析法により試験し、最終的に20グリセロールを凍結させる前に加える。Ecoli培養液50mLからの収量は、一般的に純度90のhGKが約2~3mgである。試験される化合物を、最終的に25DMSO中、例えば1、5、10、25、および50μMのように、望ましい化合物の濃度を与えるのに十分な量を含む濃度でウェルに添加する。最終濃度が2、5、10、または15mMになるようにグルコースを加えた後、反応を開始した。この分析には96ウェルUVプレートを用い、最終的に分析に用いられた量は200μLwellである。プレートを25°Cで5分間インキュベートし、動態は30秒ごとに5分間、スペクトラマックス中、340nmで測定する。それぞれの化合物に対する結果は、グルコキナーゼ酵素なし、および化合物なしのブランクから減じた後、化合物なしの分析におけるグルコキナーゼ酵素の活性化と比較して、グルコキナーゼ活性の活性化が何倍であるかで表される。それぞれの例における化合物は、この分析においてグルコキナーゼの活性化を示す。30μM以下の濃度で、化合物なしの分析結果よりも15倍高いグルコキナーゼ活性を与える化合物は、グルコキナーゼの活性化因子であると考えられる。化合物のグルコース感受性は、10μMの化合物濃度、並びに5および15mMのグルコース濃度で測定される。グルコキナーゼ活性化アッセイ:単離されたラット肝細胞におけるグリコーゲン沈着の測定:肝細胞を、二段階灌流技術により任意adlibitumに給餌されたラットから単離した。トリパンブルー排除法により評価された細胞生存度は、一貫して80より高かった。細胞をコラーゲンコートした96ウェルプレート上に蒔いて、基本培地中で、30000個ウェルの細胞密度で4FCSと共に培養する。死んだ細胞を除去するために、最初のプレーティング後1時間で培地を基本培地に取替える。24時間後、グリコーゲン合成を誘発するために培地を95mMグルコースおよび10nMインスリンを補充した基本培地に替え、実験は次の日に行う。肝細胞を予め温めた緩衝液Aで2回洗浄し、15mMグルコース、および、例えば1、5、10、25、50、または100μMのように濃度を増加させた試験化合物を含む緩衝液A100μl中で180分間インキュベートする。グリコーゲン量を標準方法を用いて測定する。この分析に使用したときに、化合物なしの分析結果と比較してグリコーゲン量の有意な増加を与える化合物は、この分析において活性を有すると考えられる。グルコキナーゼ活性化アッセイ:INS1E細胞中でのグルコキナーゼ活性化因子によるインスリン分泌の刺激グルコース反応性β細胞系統INS1EをAsfariMetalEndocrinology130167178に述べられているように培養する。その後、細胞を96ウェル細胞培養プレートにまき、各ウェルあたり約5×104個の密度まで培養する。グルコース依存性インスリン分泌の刺激は、例えば1、5、10、25、50、または100μMの濃度のグルコキナーゼ活性化化合物、およびELISAによるインスリン濃度測定のために収集された上澄みの添加がある場合またはない場合において、25から15mMのグルコース濃度でクレブスリンゲルヘペスKrebsRingerHepes緩衝液中で2時間インキュベートすることにより試験した。この分析に用いあときに、化合物なしの分析結果と比較して、グルコースに応答したインスリン分泌において有意な増加を与える化合物は、この分析において活性があると考えられる。好ましい実施形態に関して本発明を説明してきたが、本発明の意図および範囲を逸脱することなく、種々の変更、修正、および置換がなされ得ることを当業者は理解するであろう。例えば、ここで明らかにしたような好ましい投与量以外の有効な投与量は、グルコキナーゼ欠乏を介した疾患を治療される哺乳類の反応性における変異の結果として適用可能であり得る。同様に、観察される特異的な薬理学的反応は、選択された特定の活性化合物、または薬剤的担体が存在するかどうか、並びに薬剤の型および使用する投与方法に応じて変化してよく、結果におこけるこのような予想された変化または相違は本発明の目的および実施に従うものと想定される。"