"一般式Iの化合物又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ:[上式中、A1は、1個又は複数の置換基R23、R24、R25、R26及びR27で場合によって置換されているアリーレン、ヘテロアリーレン、縮合シクロアルキルアリーレン、縮合へテロシクリルアリーレン、縮合シクロアルキルへテロアリーレン又は縮合へテロシクリルへテロアリーレンからなる群から選択され、ここで、R23、R24、R25、R26及びR27は互いに独立に、ハロゲン、-COOR2、-COR2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、C2~C6-アルケニル-Z-、C2~C6-アルキニル-Z-、アリール-C1~C6-アルキレン-Z-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-Z-、ヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-Z-、シクロアルキル-C1~C6-アルキレン-Z-、NR4R5-C1~C6-アルキレン-Z-、R6-W1-Z-、R6-W1-C1~C6-アルキレン-Z-、R6-W1-C1~C6-アリーレン-Z-、R6-W1-ヘテロアリーレン-Z-、R6-W1-ヘテロシクリレン-Z-、R6-W1-NR4-Z-、R6-NR4-Z、R6-W1-C1~C6-アルキレン-Z-、ヘテロシクリル-Z-C1~C6-アルキレン-、ヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-Z-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-シクロアルキル-Z-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルキレン-Z-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-シクロアルキル-アリーレン-Z-、ヘテロシクリル-アリーレン-Z-、C3~C10-シクロアルキル-ヘテロアリーレン-Z-、ヘテロシクリル-へテロアリーレン-Z-、アリール-C3~C10-シクロアルキレン-Z-、アリール-ヘテロシクリレン-Z-、ヘテロアリール-C3~C10-シクロアルキレン-Z-、ヘテロアリール-ヘテロシクリレン-Z-、ヘテロシクリル-C3~C10-シクロアルキレン-Z-、アリール-ヘテロアリーレン-Z-、ヘテロアリール-アリーレン-Z-、アリール-アリーレン-Z-、ヘテロアリール-ヘテロアリーレン-Z-からなる群から選択され、ここで、一価又は二価C1~C6-アルキル、C3~C10-シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール又はへテロアリール部分は、R2から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよく、ここで、R2及びR3は互いに独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-COOH、-NH2、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルコキシ、アリールオキシ、R6-Z-、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、ヘテロアリール又はアリールである;あるいはR2及びR3は、同じ窒素原子に結合している場合には、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよく;Z及びW1は互いに独立に、直接結合、-O-、-NR7-、-NR7CR7R8-、-S-、-SO2-、-CONR7-、-NR7CO-、-NR7COCR7R8-、-NR7CONR8-、-NR7SO2-、-SO2NR7-、-CO-、-CO-O-、-NR7SO2NR8-又はO-CO-であり、ここで、R7及びR8はそれぞれの場合に互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルであり;R4、R5及びR6は互いに独立に、水素、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、アリール-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-シクロアルキル、1個又は複数のC1~C6-アルキルで場合によって置換されているヘテロシクリル、又はハロゲン、-SO2CH3もしくはCOOHで場合によって置換されているC1~C6-アルキルからなる群から選択される;あるいはR4及びR5は一緒になって、R4及びR5が結合している窒素原子と結合して、式-CH2j-Q-CH2k-を有する環を形成してもよく、ここで、j及びkは互いに独立に、1、2、3又は4であり;Qは、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-、であり、ここで、R9及びR10は互いに独立に、水素、アリール、C1~C6-アルキル及びアリール-アルキレン-からなる群から選択され;L1は、結合、-D-C1~C6-アルキレン-E-、-D-C2~C6-アルケニレン-E-、-D-C2~C6-アルキニレン-E-、-D-シクロアルキレン-E-、-D-ヘテロシクリレン-E-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-、-NR11-又はC=N-OR12-であり、ここで、D及びEは互いに独立に、直接結合、-O-又はS-であり;R11は、水素、C1~C6-アルキル、アリール、カルバモイル、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-O-CO-、アリール-C1~C6-アルキレン-O-CO-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-O-CO-、C1~C6-アルキル-NH-CO-、アリール-C1~C6-アルキレン-NH-CO-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-NH-CO-、C1~C6-アルキル-SO2-、アリール-C1~C6-アルキレン-SO2-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-SO2-、アリール-SO2-、ヘテロアリール-SO2-、C1~C6-アルキル-NH-SO2-、アリール-C1~C6-アルキレン-NH-SO2-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-NH-SO2-、C1~C6-アルキル-CO-、アリール-C1~C6-アルキレン-CO-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-CO-、C1~C6-アルキル-Y-、アリール-Y-、ヘテロアリール-Y-、アリール-C1~C6-アルキレン-Y-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-Y-、NR13R14-C1~C6-アルキレン-Y-及びR15-W2-C1~C6-アルキレン-Y-から選択され、ここで、Y及びW2は互いに独立に、直接結合、-CH2-、-SO2-、-NHCO-、-NHSO2-又はO-CO-であり;R13及びR14は互いに独立に、水素、アリール、ヘテロアリール、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルコキシ、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、アリール-C1~C6-アルコキシ-、ヘテロアリール-C1~C6-アルコキシ-、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、C1~C6-アルコキシ-ヘテロアリーレン-又はC1~C6-アルコキシ-アリーレンから選択される;あるいはR13及びR14は一緒になって、R13及びR14が結合している窒素原子に結合している式-CH20-X-CH2p-を有する環を形成してもよく、ここで、o及びpは互いに独立に、1、2、3又は4であり;Xは、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-、であり、ここで、R16及びR17は、水素、アリール、ヘテロアリール、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルコキシ、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、C1~C6-アルコキシ-アリーレン-、C1~C6-アルコキシ-ヘテロアリーレン-、ヘテロアリールアリール-C1~C6-アルコキシ-又はアリール-C1~C6-アルコキシ-から選択され;R15は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1~C6-アルキル、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-又はアリール-C1~C6-アルキレンからなる群から選択され;R12は、水素、アリール、ヘテロアリール、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、C1~C6-アルコキシ-ヘテロアリーレン-又はC1~C6-アルコキシ-アリーレン-から選択され;G1は、C1~C6-アルキル、C3~C10-シクロアルキル、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルキレン-、C2~C6-アルケニル又はC2~C6-アルキニルであり、これらはすべて、-CN、-CF3、-OCF3-、-OR18、-NR18R19、C3~C10-シクロアルキル及びC1~C6-アルキルからなる群から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよく、ここで、R18及びR19は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、アリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、ヘテロアリール又はアリールである;あるいはR18及びR19は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよく;あるいはG1は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、縮合シクロアルキルへテロアリール、縮合へテロシクリルアリール、縮合アリールへテロシクリル又は縮合シクロアルキルアリールであり、これらはすべて、R40、R41及びR42から選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよく;L2は、直接結合、C1~C6-アルキレン、C2~C6-アルケニレン、C2~C6-アルキニレン、-NR20-、-C1~C6-アルキレン-NR20-、-C2~C6-アルケニレン-NR20-、-C2~C6-アルキニレン-NR20-であり、ここで、R20は、水素である、又はR20は、1個又は複数の置換基R30、R31及びR32で場合によって置換されているC1~C6-アルキル、C2~C6-アルケニル、C2~C6-アルキニル、シクロアルキル-W3-、ヘテロシクリル-W3-、アリール-W3-、ヘテロアリール-W3-であり、ここで、W3は、C1~C6-アルキレン又は直接結合であり;ここで、L1及びL2は、A1中の隣接している原子に結合しており;L3は、-CO-、-CO-CO-、-COCH2CO-又はSO2-であり;R1は、水素である、又はR1は、1個又は複数の置換基R33、R34及びR35で場合によって置換されているC1~C6-アルキル、C2~C6-アルケニル、C2~C6-アルキニル、シクロアルキル-W4-、ヘテロシクリル-W4-、アリール-W4-又はへテロアリール-W4-であり、ここで、W4は、C1~C6-アルキレン又は直接結合であり;G2は、1個又は複数の置換基R43、R44及びR45で場合によって置換されているヘテロアリール、縮合へテロシクリルへテロアリール又は縮合シクロアルキルへテロアリールであり、ここで、前記のヘテロアリール基は、前記のヘテロアリール基を-NR1-又は式の基に結合させる原子に隣接する窒素原子を有し、ここで、G3及びG5は互いに独立に、1個又は複数の置換基R46、R47及びR48で場合によって置換されているC1~C6-アルキル、C2~C6-アルケニル、C2~C6-アルキニル、シクロアルキル-R22-、ヘテロシクリル-R22-、アリール-R22-、ヘテロアリール-R22-であり、ここで、R22は、アルキレン又は直接結合であり;R21は、水素、又は1個又は複数の置換基R36、R37及びR38で場合によって置換されているC1~C6-アルキル、C2~C6-アルケニル、C2~C6-アルキニル、シクロアルキル-W5-もしくはへテロシクリル-W5-である、又はR21は、1個又は複数の置換基R49、R50及びR51で場合によって置換されているアリール-W5-又はへテロアリール-W5-であり、ここで、W5は、C1~C6-アルキレン又は直接結合であり;ここで、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37及びR38は互いに独立に、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-SO2CF3、-SCF3、-OR52、-NR52R53、-SR52、-NR52SO2R53、-SO2NR52R53、-SONR52R53、-SOR52、-SO2R52、-CONR52R53、-OCONR52R53、-NR52COR53、-CH2CONR52R53、-OCH2CONR52R53、-CH2OR52、-CH2NR52R53、-OCOR52、-COR52及びCOOR52;又はCN、-CF3、-OCF3、-OR52、-NR52R53及びC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいC2~C6-アルケニル及びC2~C6-アルキニル;又はC3~C10-シクロアルキル、C4~C8-シクロアルケニル、ヘテロシクリル、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルコキシ-、C3~C10-シクロアルキルオキシ、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルキルチオ-、C3~C10-シクロアルキルチオ、C3~C10-シクロアルキル-C2~C6-アルケニレン-、C3~C10-シクロアルキル-C2~C6-アルキニレン-、C4~C8-シクロアルケニル-C1~C6-アルキレン-、C4~C8-シクロアルケニル-C2~C6-アルケニレン-、C4~C8-シクロアルケニル-C2~C6-アルキニレン-、ヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-、ヘテロシクリル-C2~C6-アルケニレン-、ヘテロシクリル-C2~C6-アルキニレン-、アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリール-C1~C6-アルコキシ-、アリール-C1~C6-アルキレン-、アリール-C2~C6-アルケニレン-、アリール-C2~C6-アルキニレン-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C2~C6-アルケニレン-及びへテロアリール-C2~C6-アルキニレン-これらのアリール及びへテロアリール部分は、ハロゲン、-COOR52、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR52、-NR52R53及びC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいから選択され、ここで、R52及びR53は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-へテロアリール-C1~C6-アルキレン-へテロアリール又はアリールである、又はR52及びR53は同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、1個又は2個の二重結合を場合によって含有し、さらに1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよく;R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46、R47、R48、R49、R50及びR51は互いに独立に、-CN、-NO2、-SO2CF3、-SCF3、-OR54、-NR54R55、-SR54、-NR54SO2R55、-SO2NR54R55、-SONR54R55、-SOR54、-SO2R54、-CONR54R55、-OCONR54R55、-NR54COR55、ハロゲン、-S-C1~C6-アルキレン-OR54、-SO2-C1~C6-アルキレン-OR54、-C1~C6-アルキレン-S-R54、-C1~C6-アルキレン-SOR54、-C1~C6-アルキレン-SO2R54、-C1~C6-アルキレン-NR54SO2R55、-NR54SO2R55、-C1~C6-アルキレン-CN、-C1~C6-アルキレン-CONR54R55、-C1~C6-アルキレン-NR54COR55、-NR54COR55、-C1~C6-アルキレン-NR54CONR55R56、-C1~C6-アルキレン-NHC=NR54NR55R56、-C1~C6-アルキレン-NR54COOR55、-NR54COOR55、-C1~C6-アルキレン-COOR54、-C1~C6-アルキレン-NR54SO2R55、-OCH2CONR54R55、-OCH21-3OR54、-C1~C6-アルキレン-O-R54、-C1~C6-アルキレン-COR54、-C1~C6-アルキレン-NR54R55、-C=NR54-O-R55、-C=NOR54COOR55、-C=NOR54COR55、-C1~C6-アルキレン-C=NOR54COR55、-C1~C6-アルキレン=N-O-R54、-C1~C6-アルキレン-NR54SO2NR55R56、-NR54SO2NR55R56、-NR54SO2NR55R58、-OCOR54、-C1~C6-アルキレン-CONR54SO2R55、-CONR54SO2R55、-C1~C6-アルキレン-CR54=N-OR55、-NHC=NR54=NR55R56、-C1~C6-アルキレン-NHC=NR54=NR54R55、-C1~C6-アルキレン-N=CNR54R552、-N=CNR54R552、-COR54及びCOOR54;又はC1~C6-アルキル、C2~C6-アルケニル及びC2~C6-アルキニルこれらはそれぞれ、ハロゲン、R54、-CN、-CF3、-OCF3、-OR54、-COOR54、-NR54R55及びC1~C6-アルキルから独立に選択される1個又は複数の置換基で置換されていてもよい;又はC3~C10-シクロアルキル、C4~C8-シクロアルケニル、ヘテロシクリル、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルコキシ-、C3~C10-シクロアルキルオキシ、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルキルチオ-、C3~C10-シクロアルキルチオ、C3~C10-シクロアルキル-C2~C6-アルケニレン-、C3~C10-シクロアルキル-C2~C6-アルキニレン-、C4~C8-シクロアルケニル-C1~C6-アルキレン-、C4~C8-シクロアルケニル-C2~C6-アルケニレン-、C4~C8-シクロアルケニル-C2~C6-アルキニレン-、ヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-、ヘテロシクリル-C2~C6-アルケニレン-、ヘテロシクリル-C2~C6-アルキニレン-これらのヘテロシクリル部分は、R70から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよい;又はアリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリール-C1~C6-アルコキシ-、アリール-C1~C6-アルキレン-、アリール-C2~C6-アルケニレン-、アリール-C2~C6-アルキニレン-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-S-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C2~C6-アルケニレン-及びへテロアリール-C2~C6-アルキニレン-これらのアリール及びへテロアリール部分は、ハロゲン、-COOR54、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR54、-NR54R55又はC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいから選択され、、ここで、R54、R55及びR56は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、-SiC1~C6-アルキル3、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール又はアリールであり、これらはそれぞれ、R71から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されている;あるいはR54及びR55は互いに独立に、水素又はCHR72u-CHR73v-W6であり、ここで、uは、0、1又は2であり;vは、0、1又は2であり;R72及びR73は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルキル-アリーレン-アリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-COO-R75、アミノ又はアミノアルキルであり;W6は、水素、-O-R75、-COO-R75、-CO-R75、-CONR75R76、-NR75R76、-NHCH2COR75、-NHCOR75、-NHCOOR75、-SO2R75、-NHSO2R75、アルキルアミノ又はジアルキルアミノである、又はW6は、5員又は6員の環であり、ここで、少なくとも1個の環原子は、窒素であり、残りの環原子は炭素又は酸素である、又はC1~C6-アルキル、-COO-R75、-CH21-3COO-R75、=Oで場合によって置換されている;あるいはW6は、ファサルイミド又はヘテロシクリルであり、又はR54及びR55は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒に、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、1個又は2個の二重結合を場合によって含有し、さらに、1個又は複数のC1~C6-アルキル基で場合によって置換されている3から8員の複素環を形成してもよく;R70は、=O、-COCH3、-SO2CH3、-CF3、-COO-R75、-CH21-3COO-R75又はC1~C6-アルキルであり;R71は、=O、C1~C6-アルキル、シクロアルキル、-COO-R75、-CH21-3COO-R75、-CH21-3NR75R76、-OH又はアミノであり;R75及びR76は互いに独立に、水素、ハロゲン、-OH、-CF3、又は-NH2で場合によって置換されているC1~C6-アルキルである]。A1は、1個又は複数の置換基R23、R24、R25、R26及びR27で場合によって置換されているアリーレン又はへテロアリーレンであり、ここで、R23、R24、R25、R26及びR27は互いに独立に、ハロゲン、-COOR2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、C2~C6-アルケニル-Z-、C2~C6-アルキニル-Z-、シクロアルキル-Z-、ヘテロシクリル-Z-、アリール-Z-、ヘテロアリール-Z-、アリール-C1~C6-アルキレン-Z-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-Z-、ヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-Z-、シクロアルキル-C1~C6-アルキレン-Z-、NR4R5-C1~C6-アルキレン-Z-、R6-W1-Z-、R6-W1-NR4-Z-、R6-NR4-Z及びR6-W1-C1~C6-アルキレン-Z-からなる群から選択され、ここで、R2、R3、R4、R5、R6、Z及びW1は請求項1と同様に定義される、請求項1に記載の化合物。A1は、1個又は複数の置換基R23、R24、R25、R26及びR27で場合によって置換されているC6~C10-アリーレン又はC4~C10-へテロアリーレンであり、ここで、R23、R24、R25、R26及びR27は互いに独立に、ハロゲン、-COOR2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、C2~C6-アルケニル-Z-、C2~C6-アルキニル-Z-、シクロアルキル-Z-、ヘテロシクリル-Z-、アリール-Z-、ヘテロアリール-Z-、アリール-C1~C6-アルキレン-Z-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-Z-、ヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-Z-、シクロアルキル-C1~C6-アルキレン-Z-、NR4R5-C1~C6-アルキレン-Z-、R6-W1-Z-、R6-W1-NR4-Z-、R6-NR4-Z及びR6-W1-C1~C6-アルキレン-Z-からなる群から選択され、ここで、R2、R3、R4、R5、R6、Z及びW1は請求項1と同様に定義される、請求項2に記載の化合物。A1は、1個又は複数の置換基R23、R24、R25、R26及びR27で場合によって置換されているフェニレンであり、ここで、R23、R24、R25、R26及びR27は互いに独立に、ハロゲン、-COOR2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、C2~C6-アルケニル-Z-、C2~C6-アルキニル-Z-、シクロアルキル-Z-、ヘテロシクリル-Z-、アリール-Z-、ヘテロアリール-Z-、アリール-C1~C6-アルキレン-Z-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-Z-、ヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-Z-、シクロアルキル-C1~C6-アルキレン-Z-、NR4R5-C1~C6-アルキレン-Z-、R6-W1-Z-、R6-W1-NR4-Z-、R6-NR4-Z及びR6-W1-C1~C6-アルキレン-Z-からなる群から選択され、ここで、R2、R3、R4、R5、R6、Z及びW1は、請求項1と同様に定義される、請求項3に記載の化合物。式Iaの請求項4に記載の化合物:[上式中、L1、G1、L2、L3、R1、G2及びR25は、請求項1と同様に定義される]。式Ibの請求項4に記載の化合物:[上式中、L1、G1、L2、L3、R1、G2及びR24は、請求項1と同様に定義される]。R23、R24、R25、R26及びR27は互いに独立に、ハロゲン、-COOR2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、シクロアルキル-Z-、ヘテロシクリル-Z-、アリール-Z-又はヘテロアリール-Z-、NR4R5-C1~C6-アルキレン-Z-、R6-W1-Z-、R6-W1-NR4-Z-、R6-NR4-Z及びR6-W1-C1~C6-アルキレン-Z-からなる群から選択され、ここで、R2、R3、R4、R5、R6、Z及びW1は、請求項1と同様に定義される、請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物。R23、R24、R25、R26及びR27は互いに独立に、ハロゲン、-CN、-CF3、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、シクロアルキル-Z-、ヘテロシクリル-Z-、アリール-Z-又はヘテロアリール-Z-、R6-W1-Z-、R6-W1-NR4-Z-、R6-NR4-Z及びR6-W1-C1~C6-アルキレン-Z-からなる群から選択され、ここで、R2、R3、R4、R5、R6、Z及びW1は、請求項1と同様に定義される、請求項7に記載の化合物。R23、R24、R25、R26及びR27は互いに独立に、ハロゲン、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、R6-W1-Z-及びR6-W1-C1~C6-アルキレン-Z-からなる群から選択され、ここで、R2、R3、R4、R5、R6、Z及びW1は、請求項1と同様に定義される、請求項8に記載の化合物。R23、R24、R25、R26及びR27は互いに独立に、F、Cl、Br及びメチルからなる群から選択される、請求項9に記載の化合物。R4、R5及びR6は互いに独立に、水素、アリール、C1~C6-アルキル、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-及びアリール-C1~C6-アルキレン-からなる群から選択される、請求項1から10のいずれか一項に記載の化合物。R4、R5及びR6は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルである、請求項11に記載の化合物。R4、R5及びR6は、水素である、請求項12に記載の化合物。R4及びR5は一緒になって、R4及びR5が結合している窒素原子に結合している式:-CH2j-Q-CH2k-を有する環を形成し、ここで、j及びkは互いに独立に、1、2、3又は4であり;Qは、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-であり、ここで、R9及びR10は互いに独立に、水素、アリール、C1~C6-アルキル及びアリール-C1~C6-アルキル-からなる群から選択される、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物。Qは、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-であり、ここで、R9及びR10は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルである、請求項14に記載の化合物。Qは、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-、である、請求項15に記載の化合物。Qは、直接結合である、請求項16に記載の化合物。W1は、直接結合、-O-、-CO-、-NH-、-S-、-SO2-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-NHSO2NH-又はO-CO-である、請求項1から17のいずれか一項に記載の化合物。W1は、直接結合、-O-、-CO-、-SO2-、-CONH-、-NHCO-、-NHSO2-、-CO-O-又はO-CO-である、請求項18に記載の化合物。W1は、直接結合又はCO-O-である、請求項19に記載の化合物。W1は、直接結合である、請求項20に記載の化合物。R23、R24、R25、R26及びR27の少なくとも1個は、ハロゲン、-COOR2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、シクロアルキル-Z-、ヘテロシクリル-Z-、アリール-Z-又はヘテロアリール-Z-であり、ここで、R2、R3及びZは、請求項1と同様に定義される、請求項7に記載の化合物。R23、R24、R25、R26及びR27の少なくとも1個は、ハロゲン、-COOR2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、C3~C10-シクロアルキル-Z-、C3~C10-ヘテロシクリル-Z-、C3~C10-アリール-Z-又はC3~C10-ヘテロアリール-Z-であり、ここで、R2、R3及びZは、請求項1と同様に定義される、請求項22に記載の化合物。R23、R24、R25、R26及びR27の少なくとも1個は、ハロゲン、-COOR2、-CN、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、C3~C10-シクロアルキル-Z-、C3~C10-ヘテロシクリル-Z-、C3~C10-アリール-Z-又はC3~C10-ヘテロアリール-Z-であり、ここで、R2、R3及びZは、請求項1と同様に定義される、請求項23に記載の化合物。R23、R24、R25、R26及びR27の少なくとも1個は、F、Cl、Br又はメチルである、請求項24に記載の化合物。R23、R24、R25、R26及びR27の少なくとも1個は、ハロゲン、-COOR2、-CN、-NO2、-OR2又はNR2R3であり、ここで、R2、R3及びZは、請求項1と同様に定義される、請求項24に記載の化合物。R2及びR3は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、ヘテロアリール又はアリールである、請求項1から26のいずれか一項に記載の化合物。R2及びR3は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-又はアリールである、請求項27に記載の化合物。R2は、水素又はC1~C6-アルキルである、請求項28に記載の化合物。R2は、水素である、請求項29に記載の化合物。R3は、水素又はC1~C6-アルキルである、請求項1から30のいずれか一項に記載の化合物。R3は、水素である、請求項31に記載の化合物。R2及びR3は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに、1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよい、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物。Zは、直接結合、-O-、-NH-、-NHCH2-、-S-、-SO2-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NCH3CONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-NHSO2NH-又はO-CO-である、請求項1から33のいずれか一項に記載の化合物。Zは、直接結合、-O-、-S-、-SO2-、-CONH-、-NHCO-、-NHSO2-、-CO-O-、-NグルコキナーゼGKは、血中グルコースホメオスタシスで必須の役割を果たす。GKは、グルコースリン酸化を触媒し、肝細胞及び膵臓β細胞中での解糖のための律速反応である。肝臓中では、GKは、グルコース摂取及びグリコーゲン合成の両方の速度を決定し、様々なグルコース応答遺伝子の調節に必須であるとも考えられているGirard,J.ら、AnnuRevNutr17、325~352頁1997年。β細胞中では、GKは、グルコース利用を決定するので、グルコースに刺激されるインスリン分泌に必須である。さらにGKは、摂食行動に関与する視床下部でのニューロン集団で、及びエンテロインクレチンの分泌に寄与する腸で、発現される。GKは、2つの主な特有の特徴を有する:グルコースセンシングを必要とする組織主に、肝臓及び膵臓β細胞に限られているその発現及びヘキソキナーゼ族の他の群よりもかなり高い8~12mMグルコースに対するそのS0.5。これらの動態により、血清グルコースレベルの変化は、肝臓のグルコース放出とグルコース消費とのバランスを調節する肝臓中でのグルコース代謝の変化と平行している。したがって、グルコキナーゼの活性化物質は、グルコキナーゼの活性を高めることが有効な疾患を治療するために有用でありうる。したがって、グルコキナーゼを活性化し、グルコキナーゼ酵素活性を増大する薬剤に対する必要性がある。このような薬剤は、1型糖尿病及び2型糖尿病を治療するために有用であるはずである。さらに、グルコキナーゼの活性化物質は、低グルコースレベルをセンシングし、低血糖に対する神経液性応答を生じる際にも役割を果たし、したがって、低血糖を患う傾向が高い1型糖尿病を有する患者を治療する際に有用でありうる。1型真性糖尿病は、高い血中グルコース濃度及び多尿を特徴とする複雑な疾患である。血中グルコースの持続的な上昇に次いで、患者は、網膜症、腎症、神経障害及び心臓血管疾患などの破壊的な合併症を展開する。糖尿病表現型を改善する主な目的は、空腹時及び食後の高血糖を低減して、糖尿病合併症の発症を回避又は遅くすることである。DiabetesControlandComplicationsTrialは、インスリン注射を毎日複数回投与することを介してのしっかりとした糖血制御が、合併症の発症を遅らせることを示している。しかしながら、このような集中的な治療は、体重の増加及び低血糖事象の展開に対する高い危険性を伴う。したがって、これらの副作用を伴わずにグルコース制御を達成するために、別の治療が開発されている。1型糖尿病動物では、肝臓でのGK過発現と皮下インスリン注射との組合せにより、インスリン単独での治療よりも良好な糖血制御を得ることができるMorral,N.ら、HumanGeneTherapy13、1561~1570頁2002年。さらに、肝臓のGKの過発現は部分的に、インスリン受容体欠損マウスが発症した代謝障害を補償しうるJackerott,M.ら、Diabetologia45、1292~1297頁2002年。さらに本発明は、糖尿病及び肥満の併用治療のためにGK活性化物質を使用することに関する。GK、GK調節タンパク質及びKATPチャンネルは、エネルギーバランスの調節及び食物摂取の制御で重要な脳の領域である視床下部のニューロンで発現される。これらのニューロンは、食欲及び食欲不振の神経ペプチドを発現することが判明しており、周囲グルコース濃度の変化によって抑制又は励起される視床下部内のグルコースセンシングニューロンであると仮定されているMobbs,C.V.ら、AmericanJournalofPhysiology,EndocrinologyMetabolism281、E649~542001年。様々な遺伝的及び実験的に誘発された肥満モデルでは、これらのニューロンは、グルコースレベルの変化をセンシングする能力を欠いているSpanswick,D.ら、NatureNeuroscience3、757~8頁2000年、Levin,B.E.ら、BrainResearch808、317~9頁1998年。グルコキナーゼの拮抗阻害剤であるグルコール類似体の脳室内icv注入により、痩せたラットの食物摂取が刺激されるKurata,K.ら、Metabolism:ClinicalExperimental38、46~511989年。対照的に、グルコースのicv注入は、摂食を抑制するKurata,K.ら、PhysiologyBehavior37、615~20頁1986年。したがって、GKの低分子活性化物質は、GKに対する中枢効果を介して食物摂取及び体重増加を低減しうる。したがって、GK活性化物質は、糖尿病に加えて、肥満を含む摂食障害を治療する際に治療的に使用することができる。2型糖尿病の治療に関して、この視床下部効果は、グルコースホメオスタシスを正常化する際に、肝臓及び/又は膵臓で作用する同様の化合物の効果に相加的又は相乗的である。したがって、GK/GK制御タンパク質系は糖尿病と肥満のいずれでも、有用な潜在的標的と記述することができる。グルコース誘発インスリン放出の振幅は、胃腸ホルモンGLP-1グルコーゲン様ペプチド1及びGIPの作用に大きく依存している。低グルコースレベルでも高グルコースレベルでもインスリン放出を刺激するスルホニル尿素とは異なり、β細胞に対するGLP-1の作用は、グルコース依存性であるGromada,J.ら、PfluegersArch435、583~594頁1998年。したがって、活性なGLP-1の分解を遅くするGLP-1受容体アゴニスト及び薬物が、2型糖尿病のための新たな治療薬として開発されている。別の戦略は、内在GLP-1レベルを高めることであろう。グルコキナーゼ発現内分泌細胞Jetton,T.L.ら、J.Biol.Chem.269、3641~3654頁1994年及びグルコース応答性ニューロンLiu,M.ら、J.Neurosci.19、10305~10317頁1999年により、GLP-1及びGIPの放出を調節することができることは、重要であろう。腸内K細胞によるGIPの放出は、グルコースにより直接的に制御されKieffer,T.J.ら、AmJPhysiol267、E489~E496頁1994年、GLUTag細胞からのGLP-1分泌のきっかけは、インスリン分泌に関してβ細胞で見られるメカニズムと同様のメカニズムにより、グルコースであるReimann,F.ら、Diabetes51、2757~2763頁2002年ことが報告されている。したがって、グルコキナーゼの低分子活性化物質を使用して、GLP-1及び/又はGIP分泌を増大させて、β-細胞の壊死又はアポトーシスなどのβ細胞の変性を治療、変調、阻害、低減、縮小、停止又は予防することができる。第1の実施形態では、本発明は、一般式Iの化合物又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する[上式中、A1は、1個又は複数の置換基R23、R24、R25、R26及びR27で場合によって置換されているアリーレン、ヘテロアリーレン、縮合シクロアルキルアリーレン、縮合へテロシクリルアリーレン、縮合シクロアルキルへテロアリーレン又は縮合へテロシクリルへテロアリーレンからなる群から選択され、ここで、R23、R24、R25、R26及びR27はそれぞれ互いに独立に、ハロゲン、-COOR2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、C2~C6-アルケニル-Z-、C2~C6-アルキニル-Z-、シクロアルキル-Z-、ヘテロシクリル-Z-、アリール-Z-、ヘテロアリール-Z-、アリール-C1~C6-アルキレン-Z-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-Z-、ヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-Z-、シクロアルキル-C1~C6-アルキレン-Z-、NR4R5-C1~C6-アルキレン-Z-、R6-W1-Z-、R6-W1-NR4-Z-、R6-NR4-Z及びR6-W1-C1~C6-アルキレン-Z-からなる群から選択され、ここで、R2及びR3は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、ヘテロアリール又はアリールである;あるいはR2及びR3は、同じ窒素原子に結合している場合には、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよく;Z及びW1は互いに独立に、直接結合、-O-、-NR7-、-S-、-SO2-、-CONR7-、-NR7CO-、-NR7CONR8-、-NR7SO2-、-SO2NR7-、-CO-O-、-NR7SO2NR8-又はO-CO-であり、ここで、R7及びR8はそれぞれの場合に互いに独立に、水素又はアルキルであり;R4、R5及びR6は互いに独立に、水素、アリール、アルキル、ヘテロアリール-アルキレン-及びアリール-アルキレン-からなる群から選択される;あるいはR4及びR5は一緒になって、R4及びR5が結合している窒素原子と結合して、式-CH2j-Q-CH2k-を有する環を形成してもよく、ここで、j及びkは互いに独立に、1、2、3又は4であり;Qは、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-、であり、ここで、R9及びR10は互いに独立に、水素、アリール、アルキル及びアリール-アルキレン-からなる群から選択され;L1は、-D-アルキレン-E-、-D-アルケニレン-E-、-D-アルキニレン-E-、-D-シクロアルキレン-E-、-D-ヘテロシクリレン-E-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-、-NR11-又はC=N-OR12-であり、ここで、D及びEは互いに独立に、直接結合、-O-又はS-であり;R11は、水素、アルキル、アリール、カルバモイル、アリール-アルキレン-、ヘテロアリール-アルキレン-、アルキル-O-CO-、アリール-アルキレン-O-CO-、ヘテロアリール-アルキレン-O-CO-、アルキル-NH-CO-、アリール-アルキレン-NH-CO-、ヘテロアリール-アルキレン-NH-CO-、アルキル-SO2-、アリール-アルキレン-SO2-、ヘテロアリール-アルキレン-SO2-、アリール-SO2-、ヘテロアリール-SO2-、アルキル-NH-SO2-、アリール-アルキレン-NH-SO2-、ヘテロアリール-アルキレン-NH-SO2-、アルキル-CO-、アリール-アルキレン-CO-、ヘテロアリール-アルキレン-CO-、アルキル-Y-、アリール-Y-、ヘテロアリール-Y-、アリール-アルキレン-Y-、ヘテロアリール-アルキレン-Y-、NR13R14-アルキレン-Y-及びR15-W2-アルキレン-Y-から選択され、ここで、Y及びW2は互いに独立に、直接結合、-CH2-、-SO2-、-NHCO-、-NHSO2-又はO-CO-であり;R13及びR14は互いに独立に、水素、アリール、ヘテロアリール、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルコキシ、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、アリール-C1~C6-アルコキシ-、ヘテロアリール-C1~C6-アルコキシ-、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、C1~C6-アルコキシ-ヘテロアリーレン-又はC1~C6-アルコキシ-アリーレンから選択される;あるいはR13及びR14は一緒になって、R13及びR14が結合している窒素原子に結合している式-CH20-X-CH2p-を有する環を形成してもよく、ここで、o及びpは互いに独立に、1、2、3又は4であり;Xは、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-、であり、ここで、R16及びR17は、水素、アリール、ヘテロアリール、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルコキシ、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、C1~C6-アルコキシ-アリーレン-、C1~C6-アルコキシ-ヘテロアリーレン-、ヘテロアリールアリール-C1~C6-アルコキシ-又はアリール-C1~C6-アルコキシ-から選択され;R15は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキル、ヘテロアリール-アルキレン-又はアリール-アルキレン-からなる群から選択され;R12は、水素、アリール、ヘテロアリール、アルキル、アリール-アルキレン-、ヘテロアリール-アルキレン-、アルキル-アリーレン-、アルキル-ヘテロアリーレン-、アルコキシ-ヘテロアリーレン-又はアルコキシ-アリーレン-から選択され;G1は、-CN、-CF3、-OCF3、-OR18、-NR18R19、C3~C10-シクロアルキル及びC1~C6-アルキルからなる群から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル又はヘテロシクリルであり、ここで、R18及びR19は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、アリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、ヘテロアリール又はアリールであある;あるいはR18及びR19は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよく;又はG1は、R40、R41及びR42から選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているアリール、ヘテロアリール、縮合シクロアルキルへテロアリール、縮合へテロシクリルアリール又は縮合シクロアルキルアリールであり;L2は、直接結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、-NR20-、-アルキレン-NR20-、-アルケニレン-NR20-、-アルキニレン-NR20-であり、ここで、R20は、水素である、又はR20は、1個又は複数の置換基R30、R31及びR32で場合によって置換されているアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル-W3-、ヘテロシクリル-W3-、アリール-W3-、ヘテロアリール-W3-であり、ここで、W3は、アルキレン又は直接結合であり;ここで、L1及びL2は、A1中の隣接している原子に結合しており;L3は、-CO-又はSO2-であり;R1は、水素である、又はR1は、1個又は複数の置換基R33、R34及びR35で場合によって置換されているアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル-W4-、ヘテロシクリル-W4-、アリール-W4-又はへテロアリール-W4であり、ここで、W4は、アルキレン又は直接結合であり;G2は、1個又は複数の置換基R43、R44及びR45で場合によって置換されているヘテロアリール、縮合へテロシクリルへテロアリール又は縮合シクロアルキルへテロアリールであり、ここで、前記のヘテロアリール基は、前記のヘテロアリール基を-NR1-又は式の基に結合させる原子に隣接する窒素原子を有し、ここで、G3及びG5は互いに独立に、1個又は複数の置換基R46、R47及びR48で場合によって置換されているアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル-R22-、ヘテロシクリル-R22-、アリール-R22-、ヘテロアリール-R22-であり、ここで、R22は、アルキレン又は直接結合であり;R21は、水素又は1個又は複数の置換基R36、R37及びR38で場合によって置換されているアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル-W5-もしくはへテロシクリル-W5-である、又はR21は、1個又は複数の置換基R49、R50及びR51で場合によって置換されているアリール-W5-又はへテロアリール-W5-であり、ここで、W5は、アルキレン又は直接結合であり;ここで、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37及びR38は互いに独立に、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-SO2CF3、-SCF3、-OR52、-NR52R53、-SR52、-NR52SO2R53、-SO2NR52R53、-SONR52R53、-SOR52、-SO2R52、-CONR52R53、-OCONR52R53、-NR52COR53、-CH2CONR52R53、-OCH2CONR52R53、-CH2OR52、-CH2NR52R53、-OCOR52、-COR52及びCOOR52;又はCN、-CF3、-OCF3、-OR52、-NR52R53及びC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいC2~C6-アルケニル及びC2~C6-アルキニル;又はC3~C10-シクロアルキル、C4~C8-シクロアルケニル、ヘテロシクリル、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルコキシ-、C3~C10-シクロアルキルオキシ、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルキルチオ-、C3~C10-シクロアルキルチオ、C3~C10-シクロアルキル-C2~C6-アルケニレン-、C3~C10-シクロアルキル-C2~C6-アルキニレン-、C4~C8-シクロアルケニル-C1~C6-アルキレン-、C4~C8-シクロアルケニル-C2~C6-アルケニレン-、C4~C8-シクロアルケニル-C2~C6-アルキニレン-、ヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-、ヘテロシクリル-C2~C6-アルケニレン-、ヘテロシクリル-C2~C6-アルキニレン-、アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリール-C1~C6-アルコキシ-、アリール-C1~C6-アルキレン、アリール-C2~C6-アルケニレン-、アリール-C2~C6-アルキニレン-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C2~C6-アルケニレン-及びへテロアリール-C2~C6-アルキニレン-これらのアリール及びへテロアリール部分は、ハロゲン、-COOR52、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR52、-NR52R53及びC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいから選択され、ここで、R52及びR53は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-へテロアリール-C1~C6-アルキレン-へテロアリール又はアリールである、又はR52及びR53は同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよく;R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46、R47、R48、R49、R50及びR51は互いに独立に、ハロゲン、-CN、-NO2、C1~C6-アルキル、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-SO2CF3、-SCF3、-OR54、-NR54R55、-SR54、-NR54SO2R55、-SO2NR54R55、-SONR54R55、-SOR54、-SO2R54、-CONR54R55、-OCONR54R55、-NR54COR55、-CH2CONR54R55、-CH2COOR54、-OCH2CONR54R55、-CH2OR54、-CH2NR54R55、-OCOR54、-COR54及びCOOR54;又は-CN、-CF3、-OCF3、-OR54、-NR54R55及びC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいC2~C6-アルケニル及びC2~C6-アルキニル;C3~C10-シクロアルキル、C4~C8-シクロアルケニル、ヘテロシクリル、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルコキシ-、C3~C10-シクロアルキルオキシ、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルキルチオ-、C3~C10-シクロアルキルチオ、C3~C10-シクロアルキル-C2~C6-アルケニレン-、C3~C10-シクロアルキル-C2~C6-アルキニレン-、C4~C8-シクロアルケニル-C1~C6-アルキレン-、C4~C8-シクロアルケニル-C2~C6-アルケニレン-、C4~C8-シクロアルケニル-C2~C6-アルキニレン-、ヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-、ヘテロシクリル-C2~C6-アルケニレン-、ヘテロシクリル-C2~C6-アルキニレン-;又はアリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリール-C1~C6-アルコキシ-、アリール-C1~C6-アルキレン-、アリール-C2~C6-アルケニレン-、アリール-C2~C6-アルキニレン-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C2~C6-アルケニレン-及びへテロアリール-C2~C6-アルキニレン-これらのアリール及びへテロアリール部分は、ハロゲン、-COOR54、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR54、-NR54R55又はC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいから選択され、ここで、R54及びR55は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール又はアリールである;あるいはR54及びR55は互いに独立に、水素又はCHR63u-CHR64v-Zであり、ここで、uは、1又は2であり;vは、0、1又は2であり;R63及びR64は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルキル-アリーレン-アリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アミノ又はアミノアルキルであり;Zは、水素、-O-R65、-COO-R65、-CONR65R66、アルキルアミノ又はジアルキルアミノであり、ここで、R65及びR66は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルであり;又はZは、少なくとも1個の環原子が窒素であり、残りの環原子は炭素又は酸素である5員又は6員の環であり;又はR54及びR55は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒に、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、1個又は2個の二重結合を場合によって含有し、さらに、1個又は複数のC1~C6-アルキル基で場合によって置換されている3から8員の複素環を形成してもよい]。本発明の他の実施形態は、次の実施形態のリストから明らかである。実施形態2:A1は、1個又は複数の置換基R23、R24、R25、R26及びR27で場合によって置換されているアリーレン又はへテロアリーレンであり、ここで、R23、R24、R25、R26及びR27は互いに独立に、ハロゲン、-COOR2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、C2~C6-アルケニル-Z-、C2~C6-アルキニル-Z-、シクロアルキル-Z-、ヘテロシクリル-Z-、アリール-Z-、ヘテロアリール-Z-、アリール-C1~C6-アルキレン-Z-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-Z-、ヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-Z-、シクロアルキル-C1~C6-アルキレン-Z-、NR4R5-C1~C6-アルキレン-Z-、R6-W1-Z-、R6-W1-NR4-Z-、R6-NR4-Z及びR6-W1-C1~C6-アルキレン-Z-からなる群から選択され、ここで、R2、R3、R4、R5、R6、Z及びW1は実施形態1と同様に定義される、実施形態1に記載の化合物。実施形態3:A1は、1個又は複数の置換基R23、R24、R25、R26及びR27で場合によって置換されているC6~C10-アリーレン又はC4~C10-へテロアリーレンであり、ここで、R23、R24、R25、R26及びR27は互いに独立に、ハロゲン、-COOR2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、C2~C6-アルケニル-Z-、C2~C6-アルキニル-Z-、シクロアルキル-Z-、ヘテロシクリル-Z-、アリール-Z-、ヘテロアリール-Z-、アリール-C1~C6-アルキレン-Z-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-Z-、ヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-Z-、シクロアルキル-C1~C6-アルキレン-Z-、NR4R5-C1~C6-アルキレン-Z-、R6-W1-Z-、R6-W1-NR4-Z-、R6-NR4-Z及びR6-W1-C1~C6-アルキレン-Z-からなる群から選択され、ここで、R2、R3、R4、R5、R6、Z及びW1は実施形態1と同様に定義される、実施形態2に記載の化合物。実施形態4:R23、R24、R25、R26及びR27は互いに独立に、ハロゲン、-COOR2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、シクロアルキル-Z-、ヘテロシクリル-Z-、アリール-Z-又はヘテロアリール-Z-、NR4R5-C1~C6-アルキレン-Z-、R6-W1-Z-、R6-W1-NR4-Z-、R6-NR4-Z及びR6-W1-C1~C6-アルキレン-Z-からなる群から選択され、ここで、R2、R3、R4、R5、R6、Z及びW1は、実施形態1と同様に定義される、実施形態1から3のいずれかに記載の化合物。実施形態5:R4、R5及びR6は互いに独立に、水素、アリール、アルキル、ヘテロアリール-アルキレン-及びアリール-アルキレン-からなる群から選択される、実施形態1から4までのいずれかに記載の化合物。実施形態6:R4、R5及びR6は互いに独立に、水素又はアルキルである、実施形態5に記載の化合物。実施形態7:R4、R5及びR6は、水素である、実施形態6に記載の化合物。実施形態8:R4及びR5は一緒になって、R4及びR5が結合している窒素原子に結合している式:-CH2j-Q-CH2k-を有する環を形成し、ここで、j及びkは互いに独立に、1、2、3又は4であり;Qは、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-であり、ここで、R9及びR10は互いに独立に、水素、アリール、アルキル及びアリールアルキル-からなる群から選択される、実施形態1から4までのいずれかに記載の化合物。実施形態9:Qは、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-であり、ここで、R9及びR10は互いに独立に、水素又はアルキルである、実施形態8に記載の化合物。実施形態10:Qは、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-、である、実施形態9に記載の化合物。実施形態11:Qは、直接結合である、実施形態10に記載の化合物。実施形態12:W1は、直接結合、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-NHSO2NH-又はO-CO-である、実施形態1から11までのいずれかに記載の化合物。実施形態13:W1は、直接結合、-O-、-S-又はSO2-である、実施形態12に記載の化合物。実施形態14:W1は、直接結合である、実施形態13に記載の化合物。実施形態15:R23、R24、R25、R26及びR27の少なくとも1個は、ハロゲン、-COOR2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、シクロアルキル-Z-、ヘテロシクリル-Z-、アリール-Z-又はヘテロアリール-Z-であり、ここで、R2、R3及びZは、実施形態1と同様に定義される、実施形態4に記載の化合物。実施形態16:R23、R24、R25、R26及びR27の少なくとも1個は、ハロゲン、-COOR2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、C3~C10-シクロアルキル-Z-、C3~C10-ヘテロシクリル-Z-、C3~C10-アリール-Z-又はC3~C10-ヘテロアリール-Z-であり、ここで、R2、R3及びZは、実施形態1と同様に定義される、実施形態15に記載の化合物。実施形態17:R23、R24、R25、R26及びR27の少なくとも1個は、ハロゲン、-COOR2、-CN、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、C3~C10-シクロアルキル-Z-、C3~C10-ヘテロシクリル-Z-、C3~C10-アリール-Z-又はC3~C10-ヘテロアリール-Z-であり、ここで、R2、R3及びZは、実施形態1と同様に定義される、実施形態16に記載の化合物。実施形態18:R23、R24、R25、R26及びR27の少なくとも1個は、ハロゲン、-COOR2、-CN、-NO2、-OR2又はNR2R3であり、ここで、R2、R3及びZは、実施形態1と同様に定義される、実施形態17に記載の化合物。実施形態19:R2及びR3は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、ヘテロアリール又はアリールである、実施形態1から18までのいずれかに記載の化合物。実施形態20:R2及びR3は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-又はアリールである、実施形態19に記載の化合物。実施形態21:R2は、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態20に記載の化合物。実施形態22:R2は、水素である、実施形態21に記載の化合物。実施形態23:R3は、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態1から22までのいずれかに記載の化合物。実施形態24:R3は、水素である、実施形態23に記載の化合物。実施形態25:R2及びR3は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに、1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよい、実施形態1から15までのいずれかに記載の化合物。実施形態26:Zは、直接結合、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-NHSO2NH-又はO-CO-である、実施形態1から25までのいずれかに記載の化合物。実施形態27:Zは、直接結合、-O-、-S-又はSO2-である、実施形態26に記載の化合物。実施形態28:Zは、直接結合である、実施形態27に記載の化合物。実施形態29:A1は、[上式中、R23、R24、R25及びR26は互いに独立に、水素であるか、実施形態1と同様に定義される]である、実施形態2に記載の化合物。実施形態30:R23、R24、R25及びR26は互いに独立に、ハロゲン、-COOR2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、シクロアルキル-Z-、ヘテロシクリル-Z-、アリール-Z-又はヘテロアリール-Z-、NR4R5-C1~C6-アルキレン-Z-、R6-W1-Z-、R6-W1-NR4-Z-、R6-NR4-Z及びR6-W1-C1~C6-アルキレン-Z-からなる群から選択され、ここで、R2、R3、R4、R5、R6、Z及びW1は、実施形態1と同様に定義される、実施形態29に記載の化合物。実施形態31:R4、R5及びR6は互いに独立に、水素、アリール、アルキル、ヘテロアリール-アルキレン-及びアリール-アルキレン-からなる群から選択される、実施形態29又は30に記載の化合物。実施形態32:R4、R5及びR6は互いに独立に、水素又はアルキルである、実施形態31に記載の化合物。実施形態33:R4、R5及びR6は、水素である、実施形態32に記載の化合物。実施形態34:R4及びR5は一緒になって、R4及びR5が結合している窒素原子に結合している式:-CH2j-Q-CH2k-を有する環を形成し、ここで、j及びkは互いに独立に、1、2、3又は4であり;Qは、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-であり、ここで、R9及びR10は互いに独立に、水素、アリール、アルキル及びアリールアルキル-からなる群から選択される、実施形態29又は30に記載の化合物。実施形態35:Qは、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-であり、ここで、R9及びR10は互いに独立に、水素又はアルキルである、実施形態34に記載の化合物。実施形態36:Qは、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-、である、実施形態35に記載の化合物。実施形態37:Qは、直接結合である、実施形態36に記載の化合物。実施形態38:W1は、直接結合、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-NHSO2NH-又はO-CO-である、実施形態29から37までのいずれかに記載の化合物。実施形態39:W1は、直接結合、-O-、-S-又はSO2-である、実施形態38に記載の化合物。実施形態40:W1は、直接結合である、実施形態39に記載の化合物。実施形態41:R23、R24、R25及びR26の少なくとも1個は、ハロゲン、-COOR2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、シクロアルキル-Z-、ヘテロシクリル-Z-、アリール-Z-又はヘテロアリール-Z-であり、ここで、R2、R3及びZは、実施形態29と同様に定義される、実施形態29に記載の化合物。実施形態42:R23、R24、R25及びR26の少なくとも1個は、ハロゲン、-COOR2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、C3~C10-シクロアルキル-Z-、C3~C10-ヘテロシクリル-Z-、C3~C10-アリール-Z-又はC3~C10-ヘテロアリール-Z-であり、ここで、R2、R3及びZは、実施形態29と同様に定義される、実施形態41に記載の化合物。実施形態43:R23、R24、R25及びR26の少なくとも1個は、ハロゲン、-COOR2、-CN、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、C3~C10-シクロアルキル-Z-、C3~C10-ヘテロシクリル-Z-、C3~C10-アリール-Z-又はC3~C10-ヘテロアリール-Z-であり、ここで、R2、R3及びZは、実施形態29と同様に定義される、実施形態42に記載の化合物。実施形態44:Zは、直接結合、-O-、-NH-、-S-、-SO2-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-NHSO2NH-又はO-CO-である、実施形態29から43までのいずれかに記載の化合物。実施形態45:Zは、直接結合、-O-、-S-又はSO2-である、実施形態44に記載の化合物。実施形態46:Zは、直接結合である、実施形態45に記載の化合物。実施形態47:R23、R24、R25及びR26の少なくとも1個は、ハロゲン、-COOR2、-CN、-NO2、-OR2、-NR2R3又はC1~C6-アルキルであり、ここで、R2及びR3は、実施形態29と同様に定義される、実施形態43に記載の化合物。実施形態48:R2及びR3は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-アリーレン、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、ヘテロアリール又はアリールである、実施形態29から47までのいずれかに記載の化合物。実施形態49:R2及びR3は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-又はアリールである、実施形態48に記載の化合物。実施形態50:R2は、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態49に記載の化合物。実施形態51:R2は、水素である、実施形態50に記載の化合物。実施形態52:R3は、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態29から51までのいずれかに記載の化合物。実施形態53:R3は、水素である、実施形態52に記載の化合物。実施形態54:R2及びR3は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに、1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよい、実施形態29から41までのいずれかに記載の化合物。実施形態55:R23、R24、R25及びR26の少なくとも1個は、水素である、実施形態29から46までのいずれかに記載の化合物。実施形態56:R23、R24、R25及びR26の少なくとも2個は、水素である、実施形態55に記載の化合物。実施形態57:R23及びR26は、水素である、請求項56に記載の化合物。実施形態58:R23、R24、R25及びR26の少なくとも3個は、水素である、請求項56又は57に記載の化合物。実施形態59:R24又はR25は、ハロゲンである、実施形態29から58までのいずれかに記載の化合物。実施形態60:R24又はR25は、フルオロである、実施形態59に記載の化合物。実施形態61:R24又はR25は、C1~C6-アルキルである、実施形態29から58までのいずれかに記載の化合物。実施形態62:R24又はR25は、メチルである、実施形態59に記載の化合物。実施形態63:R24は、水素である、実施形態29から58までのいずれかに記載の化合物。実施形態64;R25は、水素である、実施形態29から63までのいずれかに記載の化合物。実施形態65:R23、R24、R25及びR26は、水素である、実施形態29に記載の化合物。実施形態66:L1は、-D-アルキレン-E-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-、-NR11-又はC=N-OR12であり、ここで、D、E、R11及びR12は、実施形態1と同様に定義される、実施形態1から65までのいずれかに記載の化合物。実施形態67:L1は、-D-アルキレン-E-、-O-、-CO-、-NR11-又はC=N-OR12-であり、ここで、D、E、R11及びR12は、実施形態1と同様に定義される、実施形態66に記載の化合物。実施形態68:L1は、-O-である、実施形態66に記載の化合物。実施形態69:L1は、-S-である、実施形態66に記載の化合物。実施形態70:L1は、-CO-である、実施形態66に記載の化合物。実施形態71:Dは、直接結合又はO-であり;Eは、直接結合又はO-であり;R11及びR12は、実施形態1と同様に定義される、実施形態1から67のいずれか一項に記載の化合物。実施形態72:Dは、直接結合である、実施形態71に記載の化合物。実施形態73:Dは、-O-である、実施形態71に記載の化合物。実施形態74:Eは、直接結合である、実施形態71から73までのいずれかに記載の化合物。実施形態75:Eは、-O-である、実施形態71から73までのいずれかに記載の化合物。実施形態76:R11は、水素、アルキル、アリール、カルバモイル、アリール-アルキレン-、アルキル-NH-CO-、アリール-アルキレン-NH-CO-、アルキル-SO2-、アリール-アルキレン-SO2-、アリール-SO2-、SO2-、アルキル-CO-、アリール-アルキレン-CO-、NR13R14-アルキレン-Y-及びR15-W2-アルキレン-Y-から選択され、ここで、Y及びW2は互いに独立に、直接結合、-CH2-、-SO2-、-NHCO-、-NHSO2-又はO-CO-であり;R13及びR14は互いに独立に、水素、アリール、C1~C6-アルキル又はアリール-C1~C6-アルキレン-から選択される;あるいはR13及びR14は一緒になって、R13及びR14が結合している窒素原子に結合している式-CH20-X-CH2p-を有する環を形成してもよく、ここで、o及びpは互いに独立に、1、2、3又は4であり;Xは、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-、であり、ここで、R16及びR17は、水素、アリール、ヘテロアリール、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルコキシ、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、C1~C6-アルコキシ-アリーレン-、C1~C6-アルコキシ-ヘテロアリーレン-、ヘテロアリールアリール-C1~C6-アルコキシ-又はアリール-C1~C6-アルコキシ-から選択され;R15は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキル又はアリール-アルキレン-からなる群から選択される、実施形態1から75までのいずれかに記載の化合物。実施形態77:R11は、水素、アルキル、アリール、カルバモイル、アリール-アルキレン-、アルキル-NH-CO-、アリール-アルキレン-NH-CO-、アルキル-SO2-、アリール-アルキレン-SO2-、アリール-SO2-、SO2-、アルキル-CO-、アリール-アルキレン-CO-、NR13R14-アルキレン-Y-及びR15-W2-アルキレン-Y-から選択され、ここで、Y及びW2は互いに独立に、直接結合、-CH2-、-SO2-、-NHCO-、-NHSO2-又はO-CO-であり;R13及びR14は互いに独立に、水素、アリール、C1~C6-アルキル又はアリール-C1~C6-アルキレン-から選択される;あるいはR13及びR14は一緒になって、R13及びR14が結合している窒素原子に結合している式-CH20-X-CH2p-を有する環を形成してもよく、ここで、o及びpは互いに独立に、1、2、3又は4であり;Xは、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-、であり、ここで、R16及びR17は、水素であり;R15は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキル又はアリール-アルキレン-からなる群から選択される、実施形態76に記載の化合物。実施形態78:R11は、水素、アルキル、アリール、カルバモイル、アリール-アルキレン-、アルキル-NH-CO-、アリール-アルキレン-NH-CO-、アルキル-SO2-、アリール-アルキレン-SO2-、アリール-SO2-、SO2-、アルキル-CO-、アリール-アルキレン-CO-、NR13R14-アルキレン-Y-及びR15-W2-アルキレン-Y-から選択され、ここで、Y及びW2は互いに独立に、直接結合、-CH2-、-SO2-、-NHCO-、-NHSO2-又はO-CO-であり;R13及びR14は互いに独立に、水素、アリール、C1~C6-アルキル又はアリール-C1~C6-アルキレン-から選択される;あるいはR13及びR14は一緒になって、R13及びR14が結合している窒素原子に結合している式-CH20-X-CH2p-を有する環を形成してもよく、ここで、o及びpは互いに独立に、1、2、3又は4であり;Xは、直接結合であり;R15は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキル又はアリール-アルキレン-からなる群から選択される、実施形態77に記載の化合物。実施形態79:R11は、水素、アルキル、アリール、カルバモイル、アリール-アルキレン-、アルキル-NH-CO-、アリール-アルキレン-NH-CO-、アルキル-SO2-、アリール-アルキレン-SO2-、アリール-SO2-、SO2-、アルキル-CO-、アリール-アルキレン-CO-、NR13R14-アルキレン-Y-及びR15-W2-アルキレン-Y-から選択され、ここで、Y及びW2は互いに独立に、直接結合、-CH2-、-SO2-、-NHCO-、-NHSO2-又はO-CO-であり;R13及びR14は互いに独立に、水素、アリール、C1~C6-アルキル又はアリール-C1~C6-アルキレン-から選択され;R15は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキル又はアリール-アルキレン-からなる群から選択される、実施形態78に記載の化合物。実施形態80:R11は、水素、アルキル、アリール、カルバモイル、アリール-アルキレン-、アルキル-NH-CO-、アリール-アルキレン-NH-CO-、アルキル-SO2-、アリール-アルキレン-SO2-、アリール-SO2-、SO2-、アルキル-CO-、アリール-アルキレン-CO-、NR13R14-アルキレン-Y-及びR15-W2-アルキレン-Y-から選択され、ここで、Y及びW2は互いに独立に、直接結合、-CH2-、-SO2-、-NHCO-、-NHSO2-又はO-CO-であり;R13及びR14は、水素であり;R15は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキル又はアリール-アルキレン-からなる群から選択される、実施形態79に記載の化合物。実施形態81:R11は、水素、アルキル、アリール、カルバモイル、アリール-アルキレン-、アルキル-NH-CO-、アリール-アルキレン-NH-CO-、アルキル-SO2-、アリール-アルキレン-SO2-、アリール-SO2-、SO2-、アルキル-CO-、アリール-アルキレン-CO-、NR13R14-アルキレン-Y-及びR15-W2-C1~C6-アルキレン-Y-から選択され、ここで、Yは、直接結合であり;W2は、直接結合、-CH2-、-SO2-、-NHCO-、-NHSO2-又はO-CO-であり;R13及びR14は、水素であり;R15は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキル又はアリール-アルキレン-からなる群から選択される、実施形態80に記載の化合物。実施形態82:R11は、水素、アルキル、アリール、カルバモイル、アリール-アルキレン-、アルキル-NH-CO-、アリール-アルキレン-NH-CO-、アルキル-SO2-、アリール-アルキレン-SO2-、アリール-SO2-、SO2-、アルキル-CO-、アリール-アルキレン-CO-、NR13R14-アルキレン-Y-及びR15-W2-アルキレン-Y-から選択され、ここで、Yは、直接結合、-CH2-、-SO2-、-NHCO-、-NHSO2-又はO-CO-であり;W2は、直接結合であり;R13及びR14は、水素であり;R15は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキル又はアリール-アルキレン-からなる群から選択される、実施例80に記載の化合物。実施形態83:R11は、水素、アルキル、アリール、カルバモイル、アリール-アルキレン-、アルキル-NH-CO-、アリール-アルキレン-NH-CO-、アルキル-SO2-、アリール-アルキレン-SO2-、アリール-SO2-、SO2-、アルキル-CO-、アリール-アルキレン-CO-、NH2-アルキレン-及びR15-アルキレン-から選択され、ここで、R15は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキル又はアリール-アルキレン-からなる群から選択される、実施形態80から82までのいずれかに記載の化合物。実施形態84:R11は、水素、アルキル、アリール、カルバモイル、アリール-アルキレン-、アルキル-NH-CO-、アリール-アルキレン-NH-CO-、アルキル-SO2-、アリール-アルキレン-SO2-、アリール-SO2-、SO2-、アルキル-CO-、アリール-アルキレン-CO-及びNH2-アルキレン-から選択される、実施形態83に記載の化合物。実施形態85:R11は、水素又はアルキルである、実施形態84に記載の化合物。実施形態86:R11は、水素である、実施形態85に記載の化合物。実施形態87:R12は、水素又はアルキルである、実施形態1から86までのいずれかに記載の化合物。実施形態88:R12は、水素である、実施形態87に記載の化合物。実施形態89:G1は、-CN、-CF3、-OCF3、-OR18、-NR18R19、C3~C10-シクロアルキル及びC1~C6-アルキルからなる群から選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル又はへテロシクリルであり、ここで、R18及びR19は、実施形態1と同様に定義される、実施形態1から88までのいずれかに記載の化合物。実施形態90:G1は、-CN、-CF3、-OCF3、-OR18、-NR18R19及びC1~C6-アルキルからなる群から選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル又はへテロシクリルであり、ここで、R18及びR19は、実施形態1と同様に定義される、実施形態89に記載の化合物。実施形態91:G1は、-CN、-CF3、-OCF3、-OR18、-NR18R19、C3~C10-シクロアルキル及びC1~C6-アルキルからなる群から選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているC1~C6-アルキル、C2~C6-アルケニル、C2~C6-アルキニル、C3~C10-シクロアルキル又はC3~C10-へテロシクリルであり、ここで、R18及びR19は、実施形態1と同様に定義される、実施形態89に記載の化合物。実施形態92:G1は、-CN、-CF3、-OCF3、-OR18、-NR18R19及びC1~C6-アルキルからなる群から選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているC1~C6-アルキル、C2~C6-アルケニル、C2~C6-アルキニル、C3~C10-シクロアルキル又はC3~C10-へテロシクリルであり、ここで、R18及びR19は、実施形態1と同様に定義される、実施形態90又は実施形態91に記載の化合物。実施形態93:R18及びR19は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、アリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、ヘテロアリール又はアリールである、実施形態89から92までのいずれかに記載の化合物。実施形態94:R18及びR19は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、C3~C10-ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-アリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-C3~C10-アリーレン-、C1~C6-アルキル-C3~C10-ヘテロアリーレン-、C3~C10-ヘテロアリール又はC3~C10-アリールである、実施形態93に記載の化合物。実施形態95:R18及びR19は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態94に記載の化合物。実施形態96:R18は、水素である、実施形態96に記載の化合物。実施形態97:R19は、水素である、実施形態95又は96に記載の化合物。実施形態98:R18及びR19は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成している、実施形態90又は実施形態92に記載の化合物。実施形態99:G1は、-CN、-CF3、-OCF3、-OR18、-NR18R19及びC1~C6-アルキルからなる群から選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているアルキル又はシクロアルキルである、又はG1は、1個又は複数の置換基R40、R41及びR42で場合によって置換されているアリールであり、ここで、R18、R19、R40、R41及びR42は、実施形態1と同様に定義される、実施形態1から88までのいずれかに記載の化合物。実施形態100:G1は、-CN、-CF3、-OCF3、-OR18、-NR18R19及びC1~C6-アルキルからなる群から選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているC1~C6-アルキル又はC3~C10-シクロアルキルである、又はG1は、1個又は複数の置換基R40、R41及びR42で場合によって置換されているC3~C10-アリールであり、ここで、R18、R19、R40、R41及びR42は、実施形態1と同様に定義される、実施形態99に記載の化合物。実施形態101:R18及びR19は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、アリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、ヘテロアリール又はアリールである、実施形態99又は実施形態100に記載の化合物。実施形態102:R18及びR19は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、C3~C10-ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-アリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-C3~C10-アリーレン-、C1~C6-アルキル-C3~C10-ヘテロアリーレン-、C3~C10-ヘテロアリール又はC3~C10-アリールである、実施形態101に記載の化合物。実施形態103:R18及びR19は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態102に記載の化合物。実施形態104:R18は、水素である、実施形態103に記載の化合物。実施形態105:R19は、水素である、実施形態103又は104に記載の化合物。実施形態106:R18及びR19は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成している、実施形態99又は実施形態100に記載の化合物。実施形態107:R40、R41及びR42は互いに独立に、ハロゲン、-CN、-NO2、C1~C6-アルキル、-CHF2、-CF3、-OR54、-NR54R55、-SR54、-NR54SO2R55、-SO2NR54R55、-SONR54R55、-SOR54、-SO2R54、-CONR54R55、-OCONR54R55、-NR54COR55、-CH2CONR54R55、-CH2COOR54、-OCH2CONR54R55、-CH2OR54、-CH2NR54R55及びCOOR54;又は-CN、-CF3、-OCF3、-OR54、-NR54R55及びC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいC2~C6-アルケニル及びC2~C6-アルキニルであり、ここで、R54及びR55は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール又はアリールである;あるいはR54及びR55は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよい、実施形態99から106までのいずれかに記載の化合物。実施形態108:R54及びR55は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキル、C1~C6-アルキル-C3~C10-アリーレン-、C1~C6-アルキル-C3~C10-ヘテロアリーレン-、C3~C10-アリール-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-ヘテロアリール又はC3~C10-アリールである、実施形態107に記載の化合物。実施形態109:R54及びR55は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態108に記載の化合物。実施形態110:R54は、水素である、実施形態109に記載の化合物。実施形態111:R55は、水素である、実施形態109又は実施形態110に記載の化合物。実施形態112:G1は、1個又は複数の置換基R40、R41及びR42で場合によって置換されているアリール又はへテロアリールであり、ここで、R40、R41及びR42は、実施形態1と同様に定義される、実施形態1から88までのいずれかに記載の化合物。実施形態113:G1は、1個又は複数の置換基R40、R41及びR42で場合によって置換されているC3~C10-アリール又はC3~C10-へテロアリールであり、ここで、R40、R41及びR42は、実施形態1と同様に定義される、実施形態112に記載の化合物。実施形態114:G1は、1個又は複数の置換基R40、R41及びR42で場合によって置換されているアリールであり、ここで、R40、R41及びR42は、実施形態1と同様に定義される、実施形態112に記載の化合物。実施形態115:G1は、1個又は複数の置換基R40、R41及びR42で場合によって置換されているC3~C10-アリールであり、ここで、R40、R41及びR42は、実施形態1と同様に定義される、実施形態114に記載の化合物。実施形態116:R40、R41及びR42は互いに独立に、ハロゲン、-CN、-NO2、C1~C6-アルキル、-CHF2、-CF3、-OR54、-NR54R55、-SR54、-NR54SO2R55、-SO2NR54R55、-SONR54R55、-SOR54、-SO2R54、-CONR54R55、-OCONR54R55、-NR54COR55、-CH2CONR54R55、-CH2COOR54、-OCH2CONR54R55、-CH2OR54、-CH2NR54R55及びCOOR54;又は-CN、-CF3、-OCF3、-OR54、-NR54R55及びC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいC2~C6-アルケニル及びC2~C6-アルキニルであり、ここで、R54及びR55は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール又はアリールである;あるいはR54及びR55は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよい、実施形態112から115までのいずれかに記載の化合物。実施形態117:R54及びR55は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキル、C1~C6-アルキル-C3~C10-アリーレン-、C1~C6-アルキル-C3~C10-ヘテロアリーレン-、C3~C10-アリール-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-ヘテロアリール又はC3~C10-アリールである、実施形態116に記載の化合物。実施形態118:R54及びR55は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態117に記載の化合物。実施形態119:R54は、水素である、実施形態118に記載の化合物。実施形態120:R55は、水素である、実施形態118又は実施形態119に記載の化合物。実施形態121:G1は、[上式中、R56、R57、R58、R59及びR60は互いに独立に、水素又はハロゲン、-CN、-NO2、C1~C6-アルキル、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-SO2CF3、-SCF3、-OR61、-NR61R62、-SR61、-NR61SO2R62、-SO2NR61R62、-SONR61R62、-SOR61、-SO2R61、-CONR61R62、-OCONR61R62、-NR61COR62、-CH2CONR61R62、-CH2COOR61、-OCH2CONR61R62、-CH2OR61、-CH2NR61R62、-OCOR61、-COR61及びCOOR61;又はCN、-CF3、-OCF3、-OR61、-NR61R62及びC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいC2~C6-アルケニル及びC2~C6-アルキニル;C3~C10-シクロアルキル、C4~C8-シクロアルケニル、ヘテロシクリル、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルコキシ-、C3~C10-シクロアルキルオキシ、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルキルチオ-、C3~C10-シクロアルキルチオ、C3~C10-シクロアルキル-C2~C6-アルケニレン-、C3~C10-シクロアルキル-C2~C6-アルキニレン-、C4~C8-シクロアルケニル-C1~C6-アルキレン-、C4~C8-シクロアルケニル-C2~C6-アルケニレン-、C4~C8-シクロアルケニル-C2~C6-アルキニレン、ヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-、ヘテロシクリル-C2~C6-アルケニレン-、ヘテロシクリル-C2~C6-アルキニレン-;又はアリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリール-C1~C6-アルコキシ-、アリール-C1~C6-アルキレン-、アリール-C2~C6-アルケニレン-、アリール-C2~C6-アルキニレン-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C2~C6-アルケニレン-及びへテロアリール-C2~C6-アルキニレン-これらのアリール及びへテロアリール部分は、ハロゲン、-COOR61、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR61、-NR61R62又はC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいであり、ここで、R61及びR62は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、アリール-C1~C6-アルキレン-、へテロアリール-C1~C6-アルキレン-、へテロアリール又はアリールである、又はR61及びR62は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよい]である、実施形態114に記載の化合物。実施形態122:R56、R57、R58、R59及びR60は互いに独立に、ハロゲン、-CN、-NO2、C1~C6-アルキル、-CHF2、-CF3、-OR61、-NR61R62、-SR61、-NR61SO2R62、-SO2NR61R62、-SONR61R62、-SOR61、-SO2R61、-CONR61R62、-OCONR61R62、-NR61COR62、-CH2CONR61R62、-CH2COOR61、-OCH2CONR61R62、-CH2OR61、-CH2NR61R62及びCOOR61;又はCN、-CF3、-OCF3、-OR61、-NR61R62及びC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいC2~C6-アルケニル及びC2~C6-アルキニルであり、ここで、R61及びR62は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、アリール-C1~C6-アルキレン-、へテロアリール-C1~C6-アルキレン-、へテロアリール又はアリールである、又はR61及びR62は同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよい、実施形態121に記載の化合物。実施形態123:R24又はR25は、-OR61である、実施形態121又は実施形態122に記載の化合物。実施形態124:R61及びR62は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキル、C1~C6-アルキル-C3~C10-アリーレン-、C1~C6-アルキル-C3~C10-ヘテロアリーレン-、C3~C10-アリール-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-へテロアリール-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-へテロアリール又はC3~C10-アリールである、実施形態122に記載の化合物。実施形態125:R61及びR62は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態124に記載の化合物。実施形態126:R61は、水素である、実施形態125に記載の化合物。実施形態127:R62は、水素である、実施形態125又は実施形態126に記載の化合物。実施形態128:R56、R57、R58、R59及びR60の少なくとも1個は、水素である、実施形態121から127までのいずれかに記載の化合物。実施形態129:R23、R24、R25及びR26の少なくとも2個は、水素である、実施形態128に記載の化合物。実施形態130:R23、R24、R25及びR26の少なくとも3個は、水素である、実施形態129に記載の化合物。実施形態131:L2は、直接結合、C1~C6-アルキレン、C2~C6-アルケニレン、C2~C6-アルキニレン、-N-R20-、-C1~C6-アルキレン-NR20-、-C2~C6-アルケニレン-NR20-又はC2~C6-アルキニレン-NR20-であり、ここで、R20は、実施形態1と同様に定義される、実施形態1から130までのいずれかに記載の化合物。実施形態132:L2は、-N-R20-、-アルキレン-NR20-、-アルケニレン-NR20-又はアルキニレン-NR20-であり、ここで、R20は、実施形態1と同様に定義される、実施形態1から127までのいずれかに記載の化合物。実施形態133:L2は、-N-R20-、-C1~C6-アルキレン-NR20-、-C2~C6-アルケニレン-NR20-又はC2~C6-アルキニレン-NR20-であり、ここで、R20は、実施形態1と同様に定義される、実施形態131又は実施形態132に記載の化合物。実施形態134:L2は、-N-R20-であり、ここで、R20は、実施形態1と同様に定義される、実施形態133に記載の化合物。実施形態135:L2は、直接結合である、実施形態131に記載の化合物。実施形態136:R20は、水素である、又はR20は、1個又は複数の置換基R30、R31及びR32で場合によって置換されているC1~C6-アルキル、C2~C6-アルケニル、C2~C6-アルキニル、C3~C10-シクロアルキル-W3-、C3~C10-ヘテロシクリル-W3-、C3~C10-アリール-W3-又はC4~C10-ヘテロアリール-W3-であり、ここで、W3、R30、R31及びR32は、実施形態1と同様に定義される、実施形態1から134までのいずれかに記載の化合物。実施形態137:W3は、アルキレンである、実施形態136に記載の化合物。実施形態138:W3は、C2~C6-アルキレンである、実施形態137に記載の化合物。実施形態139:W3は、直接結合である、実施形態136に記載の化合物。実施形態140:R20は、水素又は1個又は複数の置換基R30、R31及びR32で場合によって置換されているアルキル、アルケニルもしくはアルキニルであり、ここで、R30、R31及びR32は、実施形態1と同様に定義される、実施形態1から134までのいずれかに記載の化合物。実施形態141:R20は、水素である、又はR20は、1個又は複数の置換基R30、R31及びR32で場合によって置換されているC1~C6-アルキル、C1~C6-アルケニル又はC1~C6-アルキニルであり、ここで、R30、R31及びR32は、実施形態1と同様に定義される、実施形態136から140までのいずれかに記載の化合物。実施形態142:R30、R31及びR32は互いに独立に、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-SO2CF3、-SCF3、-OR52、-NR52R53、-SR52、-NR52SO2R53、-SO2NR52R53、-SONR52R53、-SOR52、-SO2R52、-CONR52R53、-OCONR52R53、-NR52COR53、-CH2CONR52R53、-OCH2CONR52R53、-CH2OR52、-CH2NR52R53、-OCOR52、-COR52及びCOOR52から選択され、ここで、R52及びR53は、実施形態1と同様に定義される、実施形態1から141までのいずれかに記載の化合物。実施形態143:R52及びR53は同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよい、実施形態142に記載の化合物。実施形態144:R52及びR53は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-ヘテロアリール又はアリールである、実施形態1から142のいずれか一項に記載の化合物。実施形態145:R52及びR53は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-又はアリールである、実施形態144に記載の化合物。実施形態146:R52及びR53は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態145に記載の化合物。実施形態147:R52は、水素である、実施形態146に記載の化合物。実施形態148:R53は、水素である、実施形態146又は実施形態147に記載の化合物。実施形態149:R20は、水素である、実施形態141に記載の化合物。実施形態150:L3は、-CO-である、実施形態1から149までのいずれかに記載の化合物。実施形態151:R1は、水素である、又はR1は、1個又は複数の置換基R33、R34及びR35で場合によって置換されているC1~C6-アルキル、C2~C6-アルケニル、C2~C6-アルキニル、C3~C10-シクロアルキル-W4-、C3~C10-へテロシクリル-W4-、C3~C10-アリール-W4-又はC4~C10-へテロアリール-W4-であり、ここで、W4、R33、R34及びR35は、実施形態1と同様に定義される、実施形態1から150までのいずれかに記載の化合物。実施形態152:W4は、アルキレンである、実施形態151に記載の化合物。実施形態153:W4は、C2~C6-アルキレンである、実施形態152に記載の化合物。実施形態154:W4は、直接結合である、実施形態151に記載の化合物。実施形態155:R1は、水素又は1個又は複数の置換基R33、R34及びR35で場合によって置換されているアルキル、アルケニルもしくはアルキニルであり、ここで、R33、R34及びR35は、実施形態1と同様に定義される、実施形態1から150までのいずれかに記載の化合物。実施形態156:R1は、水素又は1個又は複数の置換基R33、R34及びR35で場合によって置換されているC1~C6-アルキル、C2~C6-アルケニルもしくはC2~C6-アルキニルであり、ここで、R33、R34及びR35は、実施形態1と同様に定義される、実施形態151から155までのいずれかに記載の化合物。実施形態157:R1は、水素又は1個又は複数の置換基R33、R34及びR35で場合によって置換されているC1~C6-アルキルであり、ここで、R33、R34及びR35は、実施形態1と同様に定義される、実施形態156に記載の化合物。実施形態158:R33、R34及びR35は互いに独立に、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-SO2CF3、-SCF3、-OR52、-NR52R53、-SR52、-NR52SO2R53、-SO2NR52R53、-SONR52R53、-SOR52、-SO2R52、-CONR52R53、-OCONR52R53、-NR52COR53、-CH2CONR52R53、-OCH2CONR52R53、-CH2OR52、-CH2NR52R53、-OCOR52、-COR52及びCOOR52から選択され、ここで、R52及びR53は、実施形態1と同様に定義される、実施形態1から157までのいずれかに記載の化合物。実施形態159:R52及びR53は同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよい、実施形態157に記載の化合物。実施形態160:R52及びR53は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-ヘテロアリール又はアリールである、実施形態157に記載の化合物。実施形態161:R52及びR53は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-又はアリールである、実施形態160に記載の化合物。実施形態162R52及びR53は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態161に記載の化合物。実施形態163:R52は、水素である、実施形態162に記載の化合物。実施形態164:R53は、水素である、実施形態162又は実施形態163に記載の化合物。実施形態165:R1は、水素である、実施形態157に記載の化合物。実施形態166:G2は、1個又は複数の置換基R43、R44及びR45で場合によって置換されているヘテロアリール、縮合へテロシクリルへテロアリール又は縮合シクロアルキルへテロアリールであり、ここで、前記のヘテロアリール基は、G2と-NR1-とを結合させる原子に隣接する窒素原子を有し、ここで、R43、R44及びR45は、実施形態1と同様に定義される、実施形態1から165までのいずれかに記載の化合物。実施形態167:G2は、1個又は複数の置換基R43、R44及びR45で場合によって置換されているへテロアリールであり、ここで、前記のヘテロアリール基は、G2と-NR1-とを結合させる原子に隣接する窒素原子を有し、ここで、R43、R44及びR45は、実施形態1と同様に定義される、実施形態166に記載の化合物。実施形態168:G2は、1個又は複数の置換基R43、R44及びR45で場合によって置換されているフラニル、チエニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、インドリル又はインダゾリルであり、ここで、R43、R44及びR45は、実施形態1と同様に定義される、実施形態167に記載の化合物。実施形態169:R43、R44及びR45は互いに独立に、ハロゲン、-CN、-NO2、C1~C6-アルキル、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-SO2CF3、-SCF3、-OR54、-NR54R55、-SR54、-NR54SO2R55、-SO2NR54R55、-SONR54R55、-SOR54、-SO2R54、-CONR54R55、-OCONR54R55、-NR54COR55、-CH2CONR54R55、-CH2COOR54、-OCH2CONR54R55、-CH2OR54、-CH2NR54R55、-OCOR54、-COR54及びCOOR54から選択され、ここで、R54及びR55は、実施形態1と同様に定義される、実施形態1から168までのいずれかに記載の化合物。実施形態170:R54及びR55は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒に、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに、1個又は2個の二重結合を場合によって含有し、1個又は複数のC1~C6-アルキル基で場合によって置換されている3から8員の複素環を形成してもよい、実施形態169に記載の化合物。実施形態171:R54及びR55は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒に、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに、1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよい、実施形態170に記載の化合物。実施形態172:R54及びR55は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-又はアリールである、実施形態169に記載の化合物。実施形態173:R54及びR55は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、C3~C10-アリール-C1~C6-アルキレン-又はC3~C10-アリールである、実施形態172に記載の化合物。実施形態174:R54及びR55は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態173に記載の化合物。実施形態175:R54は、水素である、実施形態174に記載の化合物。実施形態176:R55は、水素である、実施形態174又は実施形態175に記載の化合物。実施形態177:R54及びR55は互いに独立に、水素又はCHR63u-CHR64v-Zであり、ここで、uは、1又は2であり;vは、0、1又は2であり;R63及びR64は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルキル-C3~C10-アリーレン-C3~C10-アリール、ヒドロキシ、ヒドロキシ-C1~C6-アルキル、アミノ又はアミノ-C1~C6-アルキルであり;Zは、水素、-C-O-R65、-COO-R65、-CONR65R66、C1~C6-アルキルアミノ又はジC1~C6-アルキル-アミノであり、ここで、R65及びR66は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルであり;又はZは、少なくとも1個の環原子が窒素であり、残りの環原子は炭素又は酸素である5員又は6員の環である、実施形態169に記載の化合物。実施形態178:uは、1であり;vは、0又は1である、実施形態177に記載の化合物。実施形態179:R63及びR64は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ-C1~C6-アルキル、アミノ又はアミノ-C1~C6-アルキルである、実施形態177又は実施形態178に記載の化合物。実施形態180:Zは、-C-O-R65又はCOO-R65であり、ここで、R65及びR66は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態177から179までのいずれかに記載の化合物。実施形態181:Zは、少なくとも1個の環原子が窒素であり、残りの環原子は炭素又は酸素である5員又は6員の環である、実施形態177から179までのいずれかに記載の化合物。実施形態182:Zは、少なくとも1個の環原子が窒素であり、1個の環原子は、酸素であり、残りの環原子は炭素である5員又は6員の環である、実施形態181に記載の化合物。実施形態183:Zは、少なくとも1個の環原子が窒素であり、残りの環原子は炭素である5員又は6員の環である、実施形態181に記載の化合物。実施形態184:Zは、1個の環原子が窒素である5員又は6員の環である、実施形態181から183までのいずれかに記載の化合物。実施形態185:窒素原子は、Z基と-CHR63u-CHR64v-基との結合点である、実施形態181から184までのいずれかに記載の化合物。実施形態186:R55は、水素である、実施形態177から185までのいずれかに記載の化合物。実施形態187:G2は、置換基R43で置換されており、ここで、R43は、ハロゲン、-CN、-NO2、C1~C6-アルキル、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-SO2CF3、-SCF3、-OR54、-NR54R55、-SR54、-NR54SO2R55、-SO2NR54R55、-SONR54R55、-SOR54、-SO2R54、-CONR54R55、-OCONR54R55、-NR54COR55、-CH2CONR54R55、-CH2COOR54、-OCH2CONR54R55、-CH2OR54、-CH2NR54R55、-OCOR54、-COR54及びCOOR54から選択され、ここで、R54及びR55は、実施形態1と同様に定義される、実施形態166から169までのいずれかに記載の化合物。実施形態188:R54及びR55は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒に、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに、1個又は2個の二重結合を場合によって含有し、1個又は複数のC1~C6-アルキル基で場合によって置換されている3から8員の複素環を形成してもよい、実施形態187に記載の化合物。実施形態189:R54及びR55は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒に、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに、1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよい、実施形態188に記載の化合物。実施形態190:R54及びR55は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-又はアリールである、実施形態187に記載の化合物。実施形態191:R54及びR55は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、C3~C10-アリール-C1~C6-アルキレン-又はC3~C10-アリールである、実施形態190に記載の化合物。実施形態192:R54及びR55は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態191に記載の化合物。実施形態193:R54は、水素である、実施形態192に記載の化合物。実施形態194:R55は、水素である、実施形態192又は実施形態193に記載の化合物。実施形態195:R54及びR55は互いに独立に、水素又はCHR63u-CHR64v-Zであり、ここで、uは、1又は2であり;vは、0、1又は2であり;R63及びR64は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルキル-C3~C10-アリーレン-C3~C10-アリール、ヒドロキシ、ヒドロキシ-C1~C6-アルキル、アミノ又はアミノ-C1~C6-アルキルであり;Zは、水素、-C-O-R65、-COO-R65、-CONR65R66、C1~C6-アルキルアミノ又はジC1~C6-アルキル-アミノであり、ここで、R65及びR66は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルであり;又はZは、少なくとも1個の環原子が窒素であり、残りの環原子は炭素又は酸素である5員又は6員の環である、実施形態187に記載の化合物。実施形態196:uは、1であり;vは、0又は1である、実施形態195に記載の化合物。実施形態197:R63及びR64は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ-C1~C6-アルキル、アミノ又はアミノ-C1~C6-アルキルである、実施形態195又は実施形態196に記載の化合物。実施形態198:Zは、-C-O-R65又はCOO-R65であり、ここで、R65及びR66は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態195から197までのいずれかに記載の化合物。実施形態199:Zは、少なくとも1個の環原子が窒素であり、残りの環原子は炭素又は酸素である5員又は6員の環である、実施形態195から197までのいずれかに記載の化合物。実施形態200:Zは、少なくとも1個の環原子が窒素であり、1個の環原子は、酸素であり、残りの環原子は炭素である5員又は6員の環である、実施形態199に記載の化合物。実施形態201:Zは、少なくとも1個の環原子が窒素であり、残りの環原子は炭素である5員又は6員の環である、実施形態199に記載の化合物。実施形態202:Zは、少なくとも1個の環原子が窒素である5員又は6員の環である、実施形態199から201までのいずれかに記載の化合物。実施形態203:窒素原子は、Z基と-CHR63u-CHR64v-基との結合点である、実施形態199から202までのいずれかに記載の化合物。実施形態204:R55は、水素である、実施形態195から203までのいずれかに記載の化合物。実施形態205:R43は、-CH2COOR54であり、ここで、R54は、実施形態1と同様に定義される、実施形態187に記載の化合物。実施形態206:R54は、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-又はアリールである、実施形態205に記載の化合物。実施形態207:R54は、水素、C1~C6-アルキル、C3~C10-アリール-C1~C6-アルキレン-又はC3~C10-アリールである、実施形態206に記載の化合物。実施形態208:R54は、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態207に記載の化合物。実施形態209:R54は、水素である、実施形態208に記載の化合物実施形態210:R43は、G2と-NR1-とを結合する原子に隣接している窒素原子に隣接している原子に結合している、実施形態187から209までのいずれかに記載の化合物。実施形態211:G2は、であり、ここで、R43、R44及びR45は互いに独立に、水素であるか、実施形態1と同様に定義される、実施形態166から210までのいずれかに記載の化合物。実施形態212:G2は、であり、ここで、R43、R44及びR45は互いに独立に、水素であるか、実施形態1と同様に定義される、実施形態211に記載の化合物。実施形態213:R43、R44及びR45は互いに独立に、ハロゲン、-CN、-NO2、C1~C6-アルキル、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-SO2CF3、-SCF3、-OR54、-NR54R55、-SR54、-NR54SO2R55、-SO2NR54R55、-SONR54R55、-SOR54、-SO2R54、-CONR54R55、-OCONR54R55、-NR54COR55、-CH2CONR54R55、-CH2COOR54、-OCH2CONR54R55、-CH2OR54、-CH2NR54R55、-OCOR54、-COR54及びCOOR54から選択され、ここで、R54及びR55は、実施形態1と同様に定義される、実施形態211又は実施形態212に記載の化合物。実施形態214:R43は、ハロゲン、-CN、-NO2、C1~C6-アルキル、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-SO2CF3、-SCF3、-OR54、-NR54R55、-SR54、-NR54SO2R55、-SO2NR54R55、-SONR54R55、-SOR54、-SO2R54、-CONR54R55、-OCONR54R55、-NR54COR55、-CH2CONR54R55、-CH2COOR54、-OCH2CONR54R55、-CH2OR54、-CH2NR54R55、-OCOR54、-COR54及びCOOR54から選択され、ここで、R54及びR55は、実施形態1と同様に定義される、実施形態213に記載の化合物。実施形態215:R43は、-COOR54、-CH2COOR54、-CONR54R55又はCH2CONR54R55であり、ここで、R54及びR55は、実施形態1と同様に定義される、実施形態213又は214に記載の化合物。実施形態216:R44は、アルキル又は水素である、実施形態214又は215に記載の化合物。実施形態217:R44は、C1~C6-アルキル又は水素である、実施形態216に記載の化合物。実施形態218:R44は、水素である、実施形態217に記載の化合物。実施形態219:R44は、ハロゲン、-CN、-NO2、C1~C6-アルキル、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-SO2CF3、-SCF3、-OR54、-NR54R55、-SR54、-NR54SO2R55、-SO2NR54R55、-SONR54R55、-SOR54、-SO2R54、-CONR54R55、-OCONR54R55、-NR54COR55、-CH2CONR54R55、-CH2COOR54、-OCH2CONR54R55、-CH2OR54、-CH2NR54R55、-OCOR54、-COR54又はCOOR54から選択され、ここで、R54及びR55は、実施形態1と同様に定義される、実施形態213に記載の化合物。実施形態220:R44は、-COOR54、-CH2COOR54、-CONR54R55又はCH2CONR54R55であり、ここで、R54及びR55は、実施形態1と同様に定義される、実施形態213又は219に記載の化合物。実施形態221:R43は、アルキル又は水素である、実施形態219又は220に記載の化合物。実施形態222:R44は、C1~C6-アルキル又は水素である、実施形態221に記載の化合物。実施形態223:R43は、水素である、実施形態222に記載の化合物。実施形態224:R45は、水素である、実施形態211から223までのいずれかに記載の化合物。実施形態225:R54及びR55は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒に、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに、1個又は2個の二重結合を場合によって含有し、1個又は複数のC1~C6-アルキル基で場合によって置換されている3から8員の複素環を形成してもよい、実施形態211から224までのいずれかに記載の化合物。実施形態226:R54及びR55は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒に、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに、1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよい、実施形態225に記載の化合物。実施形態227:R54及びR55は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-又はアリールである、実施形態211から224までのいずれかに記載の化合物。実施形態228:R54及びR55は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-又はアリールである、実施形態211から224までのいずれかに記載の化合物。実施形態229:R54及びR55は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態228に記載の化合物。実施形態230:R54は、水素である、実施形態229に記載の化合物。実施形態231:R55は、水素である、実施形態211から230までのいずれかに記載の化合物。実施形態232:R54及びR55は互いに独立に、水素又はCHR63u-CHR64v-Zであり、ここで、uは、1又は2であり;vは、0、1又は2であり;R63及びR64は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルキル-C3~C10-アリーレン-C3~C10-アリール、ヒドロキシ、ヒドロキシ-C1~C6-アルキル、アミノ又はアミノ-C1~C6-アルキルであり;Zは、水素、-C-O-R65、-COO-R65、-CONR65R66、C1~C6-アルキルアミノ又はジC1~C6-アルキル-アミノであり、ここで、R65及びR66は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルであり;又はZは、少なくとも1個の環原子が窒素であり、残りの環原子は炭素又は酸素である5員又は6員の環である、実施形態211から224までのいずれかに記載の化合物。実施形態233:uは、1であり;vは、0又は1である、実施形態232に記載の化合物。実施形態234:R63及びR64は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ-C1~C6-アルキル、アミノ又はアミノ-C1~C6-アルキルである、実施形態232又は実施形態233に記載の化合物。実施形態235:Zは、-C-O-R65又はCOO-R65であり、ここで、R65及びR66は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態232から234までのいずれかに記載の化合物。実施形態236:Zは、少なくとも1個の環原子が窒素であり、残りの環原子は炭素又は酸素である5員又は6員の環である、実施形態232から234までのいずれかに記載の化合物。実施形態237:Zは、少なくとも1個の環原子が窒素であり、1個の環原子は、酸素であり、残りの環原子は炭素である5員又は6員の環である、実施形態236に記載の化合物。実施形態238:Zは、少なくとも1個の環原子が窒素であり、残りの環原子は炭素である5員又は6員の環である、実施形態236に記載の化合物。実施形態239:Zは、1個の環原子が窒素である5員又は6員の環である、実施形態236から238までのいずれかに記載の化合物。実施形態240:窒素原子は、Z基と-CHR63u-CHR64v-基との結合点である、実施形態236から239までのいずれかに記載の化合物。実施形態241:R55は、水素である、実施形態195から240までのいずれかに記載の化合物。実施形態242:R44は、水素である、実施形態213に記載の化合物。実施形態243:R43は、水素である、実施形態213又は実施形態242までのいずれかに記載の化合物。実施形態244:R45は、水素である、実施形態242又は実施形態243に記載の化合物。実施形態245:N-2-フェノキシフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]-N’-チアゾール-2-イルスルファミド、1-2-フェノキシフェニル-5-チアゾール-2-イルビウレット、2-[[[2-フェノキシアニリノスルホニル]アミノ]カルボニルアミノ]チアゾール、N-2-フェニルスルファニルフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-2-フェニルスルホニルフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-2-ベンジルフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-2-ベンゾイルフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-フェニルアミノフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-フルオロ-6-4-メトキシフェノキシベンジル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-2-ベンジルオキシフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2,3,4-トリメトキシベンジルオキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-2-エトキシフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-2-フェノキシフェニル-N’-ピリジン-2-イル尿素、N-2-フェノキシフェニル-N’-[4-メトキシカルボニルメチルチアゾール-2-イル]尿素、N-メチル-N-2-フェノキシフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-イソプロピル-N-2-フェノキシフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-4-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-4-フルオロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-4-クロロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-4-シアノフェノキシフェニル]-N’-チアゾリル尿素、N-[2-4-メトキシカルボニルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-4-イソプロピルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-3,4-ジフルオロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-3,4-ジクロロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-4-クロロ-3-メチルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-3,4-ジメトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-3,4-メチレンジオキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2,4-ジクロロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2,4-ジフルオロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-4-フルオロ-2-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-4-メトキシ-2-メトキシカルボニルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-3-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-3-フルオロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-3-トリフルオロメチルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2-メチルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2-イソプロポキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2-フルオロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2-メチルスルファニルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2-メチルスルホニルフェノキシフェニル]-N’-チアゾリル尿素、N-[2-2-トリフルオロメチルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2,6-ジメトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2,6-ジフルオロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2-メトキシ-6-メトキシカルボニルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[3-メトキシ-2-メトキシカルボニルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2,3-ジメトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2,3,4-トリクロロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2,4,6-トリフルオロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2,4-ジクロロナフト-1-オキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2-メトキシフェノキシ-5-メチルスルホニルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[5-シアノ-2-2-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[5-フルオロ-2-2-メチルスルファニルフェノキシフェニル]-N’-チアゾリル尿素、N-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]-N’チアゾール-2-イル尿素、N-[2-3,4-ジフルオロフェノキシ-5-フルオロフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[5-フルオロ-2-4-フルオロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2,4-ジクロロフェノキシ-5-フルオロフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[5-フルオロ-2-4-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[5-フルオロ-2-2-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[5-フルオロ-2-2-トリフルオロメチルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[5-フルオロ-2-ナフト-2-オキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-6-フルオロフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-4-フルオロ-2-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-4-フルオロフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[4-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシ-4-メトキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[3-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-メトキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-4-メチルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-3-メチルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2-クロロフェノキシ-5-クロロフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[5-クロロ-2-4-クロロ-3-メチルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-4-クロロフェノキシ-5-トリフルオロメチルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[4,5-ジフルオロ-2-2,3-ジメトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[4,5-ジクロロ-2-2,3-ジメトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[5-クロロ-2-2,3-ジメトキシフェノキシ-4-ジメチルアミノフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[5-クロロ-2-2,3-ジメトキシフェノキシ-4-4-モルホリノフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2,4-ジフルオロフェノキシピリジン-3-イル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2-フルオロフェノキシピリジン-3-イル]-N’-[チアゾール-2-イル]-尿素、N-[2-2-メトキシフェノキシピリジン-3-イル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2,3-ジメトキシフェノキシピリジン-3-イル]-N-チアゾール-2-イル尿素、N-[4-クロロ-2-2-クロロベンゾイルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[4-クロロ-2-2-フルオロベンゾイルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2,4-ジフルオロフェニルスルファニルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、1-[2-2-フルオロフェニルスルファニルフェニル]-3-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2-クロロ-4-フルオロフェニルスルファニルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2,3-ジクロロフェニルスルファニルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-3,5-ジメチルフェニルスルファニルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2-メトキシカルボニルフェニルスルファニルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2-メトキシフェニルスルファニルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2-ピリジニルスルファニルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-2-プロピルオキシフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-2-ブチルオキシフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-2-シクロペンチルオキシフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-2-イソプロポキシフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2-メチルプロポキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-シクロペンチルメトキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-3-ペントキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2-ペントキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、N-[2-2-メトキシエトキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素、2-[3-2-ベンジルフェニルウレイド]チアゾール-4-イル酢酸、2-[3-2-ベンゾイル-4-クロロフェニルウレイド]チアゾール-4-イル酢酸、2-[3-2-2-メチルフェノキシフェニルウレイド]チアゾール-4-イル酢酸、2-[3-2-4-メトキシフェノキシ-5-トリフルオロメチルフェニルウレイド]チアゾール-4-イル酢酸、{2-[3-2-フェノキシフェニルウレイド]チアゾール-4-y}酢酸、2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}チアゾール-4-カルボン酸、2-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}チアゾール-4-カルボン酸エチルエステル、2-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}チアゾール-4-イル酢酸エチルエステル、2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}チアゾール-4-イル酢酸、2-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}チアゾール-4-カルボン酸、2-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}チアゾール-4-イル酢酸、2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}-4-メチルチアゾール-5-カルボン酸エチルエステル、2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}-4-メチルチアゾール-5-カルボン酸、N-エチル-2-2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}チアゾール-4-イルアセトアミド、2-2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}チアゾール-4-イル-N-2-メトキシエチルアセトアミド、2-2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}チアゾール-4-イル-N-2-モルホリン-4-イルエチルアセトアミド、[2-2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}チアゾール-4-イルアセチルアミノ]酢酸メチルエステル、2-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}チアゾール-4-カルボン酸2-メトキシエチルアミド、[2-2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}チアゾール-4-イルアセチルアミノ]酢酸、2-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}チアゾール-4-カルボン酸エチルアミド、[2-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}チアゾール-4-カルボニルアミノ]酢酸メチルエステル、5-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル酢酸エチルエステル、[2-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}チアゾール-4-カルボニルアミノ]酢酸、5-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル酢酸、5-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}-[1,3,4]チアジアゾール-2-カルボン酸エチルエステル、5-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル酢酸エチルエステル、3-[2-2-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}チアゾール-4-イルアセチルアミノ]プロピオン酸メチルエステル、2-2-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}チアゾール-4-イル-N-2-モルホリン-4-イルエチルアセトアミド、[2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}チアゾール-4-カルボニルアミノ]酢酸メチルエステル、3-[2-2-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}チアゾール-4-イルアセチルアミノ]プロピオン酸、[2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}チアゾール-4-カルボニルアミノ]酢酸、R3-[2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}チアゾール-4-カルボニルアミノ]-2-ヒドロキシ-プロピオン酸、2-[2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}チアゾール-4-カルボニルアミノ]-3-ヒドロキシ-プロピオン酸、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素、1-2-イソブチリル-4-メチルフェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素、1-[5-フルオロ-2-3-メチルブチリルフェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素、1-[5-メチル-2-3-メチルブチリルフェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素、[3-シクロペンタンカルボニル-4-3-チアゾール-2-イル-ウレイドフェニル]酢酸エチルエステル、[3-シクロペンタンカルボニル-4-3-チアゾール-2-イル-ウレイドフェニル]酢酸、2-[3-シクロペンタンカルボニル-4-3-チアゾール-2-イル-ウレイドフェニル]-N-メチルアセトアミド、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}酢酸、{3-シクロペンタンカルボニル-4-{3-4-エトキシカルボニルメチルチアゾール-2-イル-ウレイド}フェニル}酢酸エチルエステル、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-尿素、2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸エチルエステル、2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸、2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボキサミド、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-アセトアミド、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-N-メチル-アセトアミド、4-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-アセチル-1-メチル-ピペラジニウムクロリド、1-[4-メチル-2-2-メチルプロポキシフェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素、{2-[3-4-メチル-2-[2-メチルプロポキシ]-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸、又は{2-[3-4-メチル-2-[2-メチルプロポキシ]-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-N-メチル-アセトアミドである、実施形態1に記載の化合物。実施形態246:グルコース濃度2mMで、本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイIで試験した場合に、グルコキナーゼの活性化物質である、実施形態1から245までのいずれかに記載の化合物。実施形態247:グルコース濃度10から15mMで、本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイIで試験した場合に、グルコキナーゼの活性化物質である、実施形態1から246までのいずれかに記載の化合物。実施形態248:グルコース濃度2mMでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイIで、30μMの濃度で少なくとも1.5倍、例えば少なくとも1.7倍、例えば少なくとも2.0倍のグルコキナーゼ活性化をもたらしうる、実施形態1から247までのいずれかに記載の化合物。実施形態249:グルコース濃度10から15mMでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイIで、30μMの濃度で少なくとも1.5倍、例えば少なくとも1.7倍、例えば少なくとも2.0倍のグルコキナーゼ活性化をもたらしうる、実施形態1から248までのいずれかに記載の化合物。実施形態250:グルコース濃度2mMでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイIで、5μMの濃度で少なくとも1.5倍、例えば少なくとも1.7倍、例えば少なくとも2.0倍のグルコキナーゼ活性化をもたらしうる、実施形態1から249までのいずれかに記載の化合物。実施形態251:グルコース濃度10から15mMでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイIで、5μMの濃度で少なくとも1.5倍、例えば少なくとも1.7倍、例えば少なくとも2.0倍のグルコキナーゼ活性化をもたらしうる、実施形態1から250までのいずれかに記載の化合物。実施形態252:グルコース濃度2mMでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイIで、化合物を用いない場合に測定されるグルコキナーゼ活性よりも1.5倍高いグルコキナーゼ活性を、グルコース濃度2mMでのグルコキナーゼ活性化アッセイIで、化合物濃度30μM以下でもたらし、この際に、前記化合物によりもたらされるグルコキナーゼ活性の増大が、グルコース濃度の上昇に伴って高まる化合物と定義される、グルコースキナーゼ活性化化合物。実施形態253:グルコキナーゼ活性の増大をもたらし、その際、前記化合物によりもたらされるグルコキナーゼ活性の増大は、グルコース濃度の低下に伴って高まる、実施形態1から251までのいずれかに記載の化合物。実施形態254:グルコース濃度5mMでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイIで、グルコキナーゼ活性の増大をもたらし、この増大が、グルコース濃度15mMでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイIで、前記化合物によりもたらされるグルコキナーゼ活性の増大よりも著しく高い、実施形態252又は実施形態253に記載の化合物。実施形態255:グルコース濃度5mMでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイIで、化合物濃度10μMでグルコキナーゼ活性の増大をもたらし、この増大は、グルコース濃度15mMでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイIで、化合物濃度10μMで前記化合物によりもたらされるグルコキナーゼ活性の増大よりも著しく高い、実施形態252から254までのいずれかに記載の化合物。実施形態256:グルコース濃度5mMでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイIで、化合物濃度10μMでグルコキナーゼ活性の増大をもたらし、この増大は、グルコース濃度15mMでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイIで、化合物濃度10μMで前記化合物によりもたらされるグルコキナーゼ活性の増大よりも、少なくとも1.1倍高い、例えば少なくとも1.2倍高い、例えば少なくとも1.3倍高い、例えば少なくとも1.4倍高い、例えば1.5倍高い、例えば少なくとも1.6倍高い、例えば少なくとも1.7倍高い、例えば少なくとも1.8倍高い、例えば少なくとも1.9倍高い、例えば少なくとも2.0倍高い、実施形態252から255までのいずれかに記載の化合物。実施形態257:グルコース濃度2mMでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイIで、化合物を用いない場合に測定されるよりも1.5倍高いグルコキナーゼ活性を、グルコース濃度2mMでのグルコキナーゼ活性化アッセイIで、化合物濃度30μM以下でもたらし、このグルコースキナーゼ活性化物質化合物は、グルコースに応答したインスリン分泌の上昇を惹起することなく肝臓でのグルコース利用を増大させる化合物と定義される、グルコースキナーゼ活性化物質化合物。実施形態258:グルコース濃度2mMでの本明細書に記載のグルコキナーゼ活性化アッセイIで、化合物を用いない場合に測定されるよりも1.5倍高いグルコキナーゼ活性を、グルコース濃度2mMでのグルコキナーゼ活性化アッセイIで、化合物濃度30μM以下でもたらし、このグルコキナーゼ活性化化合物が、Ins-1細胞中でのグルコキナーゼ化合物の活性に比較して、単離された肝細胞では著しく高い活性を示す化合物と定義される、グルコースキナーゼ活性化物質化合物。実施形態259:グルコースに応答したインスリン分泌の上昇を惹起することなく、肝臓でのグルコース利用を増大させる、実施形態1から256までのいずれかに記載の化合物。実施形態260:Ins-1細胞中での前記化合物の活性に比較して、単離された肝細胞では著しく高い活性を示す、実施形態1から256までのいずれかに記載の化合物。実施形態261:グルコキナーゼ活性化アッセイIIIに記載されているように測定されたIns-1細胞中での化合物の活性に比較して、グルコキナーゼ活性化アッセイIIに記載されているように測定された単離された肝細胞中で、著しく高い活性を示す、実施形態257から260までのいずれかに記載の化合物。実施形態262:グルコキナーゼ活性化アッセイIIに記載されているように測定された単離された肝細胞中で活性を示し、この活性は、グルコキナーゼ活性化アッセイIIIに記載されているように測定されたIns-1細胞中での化合物の活性よりも、少なくとも1.1倍高い、例えば少なくとも1.2倍高い、例えば少なくとも1.3倍高い、例えば少なくとも1.4倍高い、例えば1.5倍高い、例えば少なくとも1.6倍高い、例えば少なくとも1.7倍高い、例えば少なくとも1.8倍高い、例えば少なくとも1.9倍高い、例えば少なくとも2.0倍高い、例えば少なくとも3.0倍高い、例えば少なくとも4.0倍高い、例えば少なくとも5倍高い、例えば少なくとも10倍高い、実施形態261に記載の化合物。実施形態263:グルコキナーゼ活性化アッセイIIIに記載されているように測定されたIns-1細胞中では活性を示さない、実施形態261に記載の化合物。実施形態264:高血糖症、IGT、インスリン抵抗性症候群、X症候群、2型糖尿病、1型糖尿病、異脂肪血症、高血圧及び肥満からなる群から選択される適応症を治療するために使用可能な薬剤である、実施形態1から263までのいずれかに記載の化合物。実施形態265:薬剤として使用するための、実施形態1から264までのいずれかに記載の化合物。実施形態266:高血糖症を治療するための、IGTを治療するための、X症候群を治療するための、2型糖尿病を治療するための、1型糖尿病を治療するための、異脂肪血症を治療するための、高脂質血症を治療するための、高血圧を治療するための、肥満を治療するための、食物摂取を減らすための、食欲調節のための、摂食行動を調節するための、又はGLP-1などのエンテロインクレチンの分泌を高めるための、実施形態1から264までのいずれかに記載の化合物。別の態様では、本発明は、実施形態A1で、一般式Iの化合物又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する:[上式中、A1は、1個又は複数の置換基R23、R24、R25、R26及びR27で場合によって置換されているアリーレン、ヘテロアリーレン、縮合シクロアルキルアリーレン、縮合へテロシクリルアリーレン、縮合シクロアルキルへテロアリーレン又は縮合へテロシクリルへテロアリーレンからなる群から選択され、ここで、R23、R24、R25、R26及びR27はそれぞれ互いに独立に、ハロゲン、-COOR2、-COR2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、C2~C6-アルケニル-Z-、C2~C6-アルキニル-Z-、アリール-C1~C6-アルキレン-Z-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-Z-、ヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-Z-、シクロアルキル-C1~C6-アルキレン-Z-、NR4R5-C1~C6-アルキレン-Z-、R6-W1-Z-、R6-W1-C1~C6-アルキレン-Z-、R6-W1-C1~C6-アリーレン-Z-、R6-W1-ヘテロアリーレン-Z-、R6-W1-ヘテロシクリレン-Z-、R6-W1-NR4-Z-、R6-NR4-Z、R6-W1-C1~C6-アルキレン-Z-、ヘテロシクリル-Z-C1~C6-アルキレン-、ヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-Z-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-シクロアルキル-Z-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルキレン-Z-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-シクロアルキル-アリーレン-Z-、ヘテロシクリル-アリーレン-Z-、C3~C10-シクロアルキル-ヘテロアリーレン-Z-、ヘテロシクリル-へテロアリーレン-Z-、アリール-C3~C10-シクロアルキレン-Z-、アリール-ヘテロシクリレン-Z-、ヘテロアリール-C3~C10-シクロアルキレン-Z-、ヘテロアリール-ヘテロシクリレン-Z-、ヘテロシクリル-C3~C10-シクロアルキレン-Z-、アリール-ヘテロアリーレン-Z-、ヘテロアリール-アリーレン-Z-、アリール-アリーレン-Z-、ヘテロアリール-ヘテロアリーレン-Z-からなる群から選択され、ここで、一価又は二価C1~C6-アルキル、C3~C10-シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール又はへテロアリール部分は、R2から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよく、ここで、R2及びR3は互いに独立に、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-COOH、-NH2、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルコキシ、アリールオキシ、R6-Z-、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、ヘテロアリール又はアリールである;あるいはR2及びR3は、同じ窒素原子に結合している場合には、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよく;Z及びW1は互いに独立に、直接結合、-O-、-NR7-、-NR7CR7R8-、-S-、-SO2-、-CONR7-、-NR7CO-、-NR7COCR7R8-、-NR7CONR8-、-NR7SO2-、-SO2NR7-、-CO-、-CO-O-、-NR7SO2NR8-又はO-CO-であり、ここで、R7及びR8はそれぞれの場合に互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルであり;R4、R5及びR6は互いに独立に、水素、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、アリール-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-シクロアルキル、1個又は複数のC1~C6-アルキルで場合によって置換されているヘテロシクリル、又はハロゲン、-SO2CH3もしくはCOOHで場合によって置換されているC1~C6-アルキルからなる群から選択される;あるいはR4及びR5は一緒になって、R4及びR5が結合している窒素原子と結合して、式-CH2j-Q-CH2k-を有する環を形成してもよく、ここで、j及びkは互いに独立に、1、2、3又は4であり;Qは、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-、であり、ここで、R9及びR10は互いに独立に、水素、アリール、C1~C6-アルキル及びアリール-アルキレン-からなる群から選択され;L1は、結合、-D-C1~C6-アルキレン-E-、-D-C2~C6-アルケニレン-E-、-D-C2~C6-アルキニレン-E-、-D-シクロアルキレン-E-、-D-ヘテロシクリレン-E-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-、-NR11-又はC=N-OR12-であり、ここで、D及びEは互いに独立に、直接結合、-O-又はS-であり;R11は、水素、C1~C6-アルキル、アリール、カルバモイル、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-O-CO-、アリール-C1~C6-アルキレン-O-CO-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-O-CO-、C1~C6-アルキル-NH-CO-、アリール-C1~C6-アルキレン-NH-CO-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-NH-CO-、C1~C6-アルキル-SO2-、アリール-C1~C6-アルキレン-SO2-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-SO2-、アリール-SO2-、ヘテロアリール-SO2-、C1~C6-アルキル-NH-SO2-、アリール-C1~C6-アルキレン-NH-SO2-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-NH-SO2-、C1~C6-アルキル-CO-、アリール-C1~C6-アルキレン-CO-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-CO-、C1~C6-アルキル-Y-、アリール-Y-、ヘテロアリール-Y-、アリール-C1~C6-アルキレン-Y-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-Y-、NR13R14-C1~C6-アルキレン-Y-及びR15-W2-C1~C6-アルキレン-Y-から選択され、ここで、Y及びW2は互いに独立に、直接結合、-CH2-、-SO2-、-NHCO-、-NHSO2-又はO-CO-であり;R13及びR14は互いに独立に、水素、アリール、ヘテロアリール、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルコキシ、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、アリール-C1~C6-アルコキシ-、ヘテロアリール-C1~C6-アルコキシ-、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、C1~C6-アルコキシ-ヘテロアリーレン-又はC1~C6-アルコキシ-アリーレンから選択される;あるいはR13及びR14は一緒になって、R13及びR14が結合している窒素原子に結合している式-CH20-X-CH2p-を有する環を形成してもよく、ここで、o及びpは互いに独立に、1、2、3又は4であり;Xは、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-、であり、ここで、R16及びR17は、水素、アリール、ヘテロアリール、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルコキシ、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、C1~C6-アルコキシ-アリーレン-、C1~C6-アルコキシ-ヘテロアリーレン-、ヘテロアリールアリール-C1~C6-アルコキシ-又はアリール-C1~C6-アルコキシ-から選択され;R15は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1~C6-アルキル、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-又はアリール-C1~C6-アルキレンからなる群から選択され;R12は、水素、アリール、ヘテロアリール、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、C1~C6-アルコキシ-ヘテロアリーレン-又はC1~C6-アルコキシ-アリーレン-から選択され;G1は、C1~C6-アルキル、C3~C10-シクロアルキル、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルキレン-、C2~C6-アルケニル又はC2~C6-アルキニルであり、これらはすべて、-CN、-CF3、-OCF3-、-OR18、-NR18R19、C3~C10-シクロアルキル及びC1~C6-アルキルからなる群から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよく、ここで、R18及びR19は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、アリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、ヘテロアリール又はアリールである;あるいはR18及びR19は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよく;又はG1は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、縮合シクロアルキルへテロアリール、縮合へテロシクリルアリール、縮合アリールへテロシクリル又は縮合シクロアルキルアリールであり、これらはすべて、R40、R41及びR42から選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよく;L2は、直接結合、C1~C6-アルキレン、C2~C6-アルケニレン、C2~C6-アルキニレン、-NR20-、-C1~C6-アルキレン-NR20-、-C2~C6-アルケニレン-NR20-、-C2~C6-アルキニレン-NR20-であり、ここで、R20は、水素である、又はR20は、1個又は複数の置換基R30、R31及びR32で場合によって置換されているC1~C6-アルキル、C2~C6-アルケニル、C2~C6-アルキニル、シクロアルキル-W3-、ヘテロシクリル-W3-、アリール-W3-、ヘテロアリール-W3-であり、ここで、W3は、C1~C6-アルキレン又は直接結合であり;ここで、L1及びL2は、A1中の隣接している原子に結合しており;L3は、-CO-、-CO-CO-、-COCH2CO-又はSO2-であり;R1は、水素である、又はR1は、1個又は複数の置換基R33、R34及びR35で場合によって置換されているC1~C6-アルキル、C2~C6-アルケニル、C2~C6-アルキニル、シクロアルキル-W4-、ヘテロシクリル-W4-、アリール-W4-又はへテロアリール-W4-であり、ここで、W4は、C1~C6-アルキレン又は直接結合であり;G2は、1個又は複数の置換基R43、R44及びR45で場合によって置換されているヘテロアリール、縮合へテロシクリルへテロアリール又は縮合シクロアルキルへテロアリールであり、ここで、前記のヘテロアリール基は、前記のヘテロアリール基を-NR1-又は式の基に結合させる原子に隣接する窒素原子を有し、ここで、G3及びG5は互いに独立に、1個又は複数の置換基R46、R47及びR48で場合によって置換されているC1~C6-アルキル、C2~C6-アルケニル、C2~C6-アルキニル、シクロアルキル-R22-、ヘテロシクリル-R22-、アリール-R22-、ヘテロアリール-R22-であり、ここで、R22は、アルキレン又は直接結合であり;R21は、水素又は1個又は複数の置換基R36、R37及びR38で場合によって置換されているC1~C6-アルキル、C2~C6-アルケニル、C2~C6-アルキニル、シクロアルキル-W5-もしくはへテロシクリル-W5-である、又はR21は、1個又は複数の置換基R49、R50及びR51で場合によって置換されているアリール-W5-又はへテロアリール-W5-であり、ここで、W5は、C1~C6-アルキレン又は直接結合であり;ここで、R30、R31、R32、R33、R34、R35、R36、R37及びR38は互いに独立に、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-SO2CF3、-SCF3、-OR52、-NR52R53、-SR52、-NR52SO2R53、-SO2NR52R53、-SONR52R53、-SOR52、-SO2R52、-CONR52R53、-OCONR52R53、-NR52COR53、-CH2CONR52R53、-OCH2CONR52R53、-CH2OR52、-CH2NR52R53、-OCOR52、-COR52及びCOOR52;又は-CN、-CF3、-OCF3、-OR52、-NR52R53及びC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいC2~C6-アルケニル及びC2~C6-アルキニル;又はC3~C10-シクロアルキル、C4~C8-シクロアルケニル、ヘテロシクリル、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルコキシ-、C3~C10-シクロアルキルオキシ、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルキルチオ-、C3~C10-シクロアルキルチオ、C3~C10-シクロアルキル-C2~C6-アルケニレン-、C3~C10-シクロアルキル-C2~C6-アルキニレン-、C4~C8-シクロアルケニル-C1~C6-アルキレン-、C4~C8-シクロアルケニル-C2~C6-アルケニレン-、C4~C8-シクロアルケニル-C2~C6-アルキニレン-、ヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-、ヘテロシクリル-C2~C6-アルケニレン-、ヘテロシクリル-C2~C6-アルキニレン-、アリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリール-C1~C6-アルコキシ-、アリール-C1~C6-アルキレン-、アリール-C2~C6-アルケニレン-、アリール-C2~C6-アルキニレン-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C2~C6-アルケニレン-及びへテロアリール-C2~C6-アルキニレン-これらのアリール及びへテロアリール部分は、ハロゲン、-COOR52、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR52、-NR52R53及びC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいから選択され、ここで、R52及びR53は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-へテロアリール-C1~C6-アルキレン-へテロアリール又はアリールである、又はR52及びR53は同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、1個又は2個の二重結合を場合によって含有し、さらに1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよく;R40、R41、R42、R43、R44、R45、R46、R47、R48、R49、R50及びR51は互いに独立に、-CN、-NO2、-SO2CF3、-SCF3、-OR54、-NR54R55、-SR54、-NR54SO2R55、-SO2NR54R55、-SONR54R55、-SOR54、-SO2R54、-CONR54R55、-OCONR54R55、-NR54COR55、ハロゲン、-S-C1~C6-アルキレン-OR54、-SO2-C1~C6-アルキレン-OR54、-C1~C6-アルキレン-S-R54、-C1~C6-アルキレン-SOR54、-C1~C6-アルキレン-SO2R54、-C1~C6-アルキレン-NR54SO2R55、-NR54SO2R55、-C1~C6-アルキレン-CN、-C1~C6-アルキレン-CONR54R55、-C1~C6-アルキレン-NR54COR55、-NR54COR55、-C1~C6-アルキレン-NR54CONR55R56、-C1~C6-アルキレン-NHC=NR54NR55R56、-C1~C6-アルキレン-NR54COOR55、-NR54COOR55、-C1~C6-アルキレン-COOR54、-C1~C6-アルキレン-NR54SO2R55、-OCH2CONR54R55、-OCH21-3OR54、-C1~C6-アルキレン-O-R54、-C1~C6-アルキレン-COR54、-C1~C6-アルキレン-NR54R55、-C=NR54-O-R55、-C=NOR54COOR55、-C=NOR54COR55、-C1~C6-アルキレン-C=NOR54COR55、-C1~C6-アルキレン=N-O-R54、-C1~C6-アルキレン-NR54SO2NR55R56、-NR54SO2NR55R56、-NR54SO2NR55R58、-OCOR54、-C1~C6-アルキレン-CONR54SO2R55、-CONR54SO2R55、-C1~C6-アルキレン-CR54=N-OR55、-NHC=NR54=NR55R56、-C1~C6-アルキレン-NHC=NR54=NR54R55、-C1~C6-アルキレン-N=CNR54R552、-N=CNR54R552、-COR54及びCOOR54;又はC1~C6-アルキル、C2~C6-アルケニル及びC2~C6-アルキニルこれらはそれぞれ、ハロゲン、R54、-CN、-CF3、-OCF3、-OR54、-COOR54、-NR54R55及びC1~C6-アルキルから独立に選択される1個又は複数の置換基で置換されていてもよい;又はC3~C10-シクロアルキル、C4~C8-シクロアルケニル、ヘテロシクリル、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルコキシ-、C3~C10-シクロアルキルオキシ、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルキルチオ-、C3~C10-シクロアルキルチオ、C3~C10-シクロアルキル-C2~C6-アルケニレン-、C3~C10-シクロアルキル-C2~C6-アルキニレン-、C4~C8-シクロアルケニル-C1~C6-アルキレン-、C4~C8-シクロアルケニル-C2~C6-アルケニレン-、C4~C8-シクロアルケニル-C2~C6-アルキニレン-、ヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-、ヘテロシクリル-C2~C6-アルケニレン-、ヘテロシクリル-C2~C6-アルキニレン-これらのヘテロシクリル部分は、R70から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよい;又はアリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリール-C1~C6-アルコキシ-、アリール-C1~C6-アルキレン-、アリール-C2~C6-アルケニレン-、アリール-C2~C6-アルキニレン-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-S-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C2~C6-アルケニレン-及びへテロアリール-C2~C6-アルキニレン-これらのアリール及びへテロアリール部分は、ハロゲン、-COOR54、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR54、-NR54R55又はC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいから選択され、、ここで、R54、R55及びR56は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、-SiC1~C6-アルキル3、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール又はアリールであり、これらはそれぞれ、R71から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されている;あるいはR54及びR55は互いに独立に、水素又はCHR72u-CHR73v-W6であり、ここで、uは、0、1又は2であり;vは、0、1又は2であり;R72及びR73は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルキル-アリーレン-アリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、-COO-R75、アミノ又はアミノアルキルであり;W6は、水素、-O-R75、-COO-R75、-CO-R75、-CONR75R76、-NR75R76、-NHCH2COR75、-NHCOR75、-NHCOOR75、-SO2R75、-NHSO2R75、アルキルアミノ又はジアルキルアミノである、又はW6は、5員又は6員の環であり、ここで、少なくとも1個の環原子は、窒素であり、残りの環原子は炭素又は酸素であるか、C1~C6-アルキル、-COO-R75、-CH21-3COO-R75、=Oで場合によって置換されている;あるいはW6は、ファサルイミドphathalimido又はヘテロシクリルであり、又はR54及びR55は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒に、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、1個又は2個の二重結合を場合によって含有し、さらに、1個又は複数のC1~C6-アルキル基で場合によって置換されている3から8員の複素環を形成してもよく;R70は、=O、-COCH3、-SO2CH3、-CF3、-COO-R75、-CH21-3COO-R75又はC1~C6-アルキルであり;R71は、=O、C1~C6-アルキル、シクロアルキル、-COO-R75、-CH21-3COO-R75、-CH21-3NR75R76、-OH又はアミノであり;R75及びR76は互いに独立に、水素、ハロゲン、-OH、-CF3、又はNH2で場合によって置換されているC1~C6-アルキルである]。実施形態A2:A1は、1個又は複数の置換基R23、R24、R25、R26及びR27で場合によって置換されているアリーレン又はへテロアリーレンであり、ここで、R23、R24、R25、R26及びR27は互いに独立に、ハロゲン、-COOR2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、C2~C6-アルケニル-Z-、C2~C6-アルキニル-Z-、シクロアルキル-Z-、ヘテロシクリル-Z-、アリール-Z-、ヘテロアリール-Z-、アリール-C1~C6-アルキレン-Z-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-Z-、ヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-Z-、シクロアルキル-C1~C6-アルキレン-Z-、NR4R5-C1~C6-アルキレン-Z-、R6-W1-Z-、R6-W1-NR4-Z-、R6-NR4-Z及びR6-W1-C1~C6-アルキレン-Z-からなる群から選択され、ここで、R2、R3、R4、R5、R6、Z及びW1は実施形態A1と同様に定義される、実施形態A1に記載の化合物。実施形態A3:A1は、1個又は複数の置換基R23、R24、R25、R26及びR27で場合によって置換されているC6~C10-アリーレン又はC4~C10-へテロアリーレンであり、ここで、R23、R24、R25、R26及びR27は互いに独立に、ハロゲン、-COOR2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、C2~C6-アルケニル-Z-、C2~C6-アルキニル-Z-、シクロアルキル-Z-、ヘテロシクリル-Z-、アリール-Z-、ヘテロアリール-Z-、アリール-C1~C6-アルキレン-Z-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-Z-、ヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-Z-、シクロアルキル-C1~C6-アルキレン-Z-、NR4R5-C1~C6-アルキレン-Z-、R6-W1-Z-、R6-W1-NR4-Z-、R6-NR4-Z及びR6-W1-C1~C6-アルキレン-Z-からなる群から選択され、ここで、R2、R3、R4、R5、R6、Z及びW1は実施形態A1と同様に定義される、実施形態A2に記載の化合物。実施形態A4:A1は、1個又は複数の置換基R23、R24、R25、R26及びR27で場合によって置換されているフェニレンであり、ここで、R23、R24、R25、R26及びR27は互いに独立に、ハロゲン、-COOR2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、C2~C6-アルケニル-Z-、C2~C6-アルキニル-Z-、シクロアルキル-Z-、ヘテロシクリル-Z-、アリール-Z-、ヘテロアリール-Z-、アリール-C1~C6-アルキレン-Z-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-Z-、ヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-Z-、シクロアルキル-C1~C6-アルキレン-Z-、NR4R5-C1~C6-アルキレン-Z-、R6-W1-Z-、R6-W1-NR4-Z-、R6-NR4-Z及びR6-W1-C1~C6-アルキレン-Z-からなる群から選択され、ここで、R2、R3、R4、R5、R6、Z及びW1は実施形態A1と同様に定義される、実施形態A3に記載の化合物。実施形態A5:式Iaの実施形態A4に記載の化合物:[上式中、L1、G1、L2、L3、R1、G2及びR25は、実施形態A1と同様に定義される]。実施形態A6:式Ibの実施形態A4に記載の化合物:[上式中、L1、G1、L2、L3、R1、G2及びR24は、実施形態A1と同様に定義される]。実施形態A7:R23、R24、R25、R26及びR27は互いに独立に、ハロゲン、-COOR2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、シクロアルキル-Z-、ヘテロシクリル-Z-、アリール-Z-又はヘテロアリール-Z-、NR4R5-C1~C6-アルキレン-Z-、R6-W1-Z-、R6-W1-NR4-Z-、R6-NR4-Z及びR6-W1-C1~C6-アルキレン-Z-からなる群から選択され、ここで、R2、R3、R4、R5、R6、Z及びW1は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A1からA6のいずれかに記載の化合物。実施形態A8:R23、R24、R25、R26及びR27は互いに独立に、ハロゲン、-CN、-CF3、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、シクロアルキル-Z-、ヘテロシクリル-Z-、アリール-Z-又はヘテロアリール-Z-、R6-W1-Z-、R6-W1-NR4-Z-、R6-NR4-Z及びR6-W1-C1~C6-アルキレン-Z-からなる群から選択され、ここで、R2、R3、R4、R5、R6、Z及びW1は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A7に記載の化合物。実施形態A9:R23、R24、R25、R26及びR27は互いに独立に、ハロゲン、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、R6-W1-Z-及びR6-W1-C1~C6-アルキレン-Z-からなる群から選択され、ここで、R2、R3、R4、R5、R6、Z及びW1は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A8に記載の化合物。実施形態A10:R23、R24、R25、R26及びR27は互いに独立に、F、Cl、Br及びメチルからなる群から選択される、実施形態A9に記載の化合物。実施形態A11:R4、R5及びR6は互いに独立に、水素、アリール、C1~C6-アルキル、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-及びアリール-C1~C6-アルキレン-からなる群から選択される、実施形態A1からA10までのいずれかに記載の化合物。実施形態A12:R4、R5及びR6は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態A11に記載の化合物。実施形態A13:R4、R5及びR6は、水素である、実施形態A12に記載の化合物。実施形態A14:R4及びR5は一緒になって、R4及びR5が結合している窒素原子に結合している式:-CH2j-Q-CH2k-を有する環を形成し、ここで、j及びkは互いに独立に、1、2、3又は4であり;Qは、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-であり、ここで、R9及びR10は互いに独立に、水素、アリール、C1~C6-アルキル及びアリール-C1~C6-アルキル-からなる群から選択される、実施形態A1からA9までのいずれかに記載の化合物。実施形態A15:Qは、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-であり、ここで、R9及びR10は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態A14に記載の化合物。実施形態A16:Qは、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-、である、実施形態A15に記載の化合物。実施形態A17:Qは、直接結合である、実施形態A16に記載の化合物。実施形態A18:W1は、直接結合、-O-、-CO-、-NH-、-S-、-SO2-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-NHSO2NH-又はO-CO-である、実施形態A1からA17までのいずれかに記載の化合物。実施形態A19:W1は、直接結合、-O-、-CO-、-SO2-、-CONH-、-NHCO-、-NHSO2-、-CO-O-又はO-CO-である、実施形態A18に記載の化合物。実施形態A20:W1は、直接結合又はCO-O-である、実施形態A19に記載の化合物。実施形態A21:W1は、直接結合である、実施形態A20に記載の化合物。実施形態A22:R23、R24、R25、R26及びR27の少なくとも1個は、ハロゲン、-COOR2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、シクロアルキル-Z-、ヘテロシクリル-Z-、アリール-Z-又はヘテロアリール-Z-であり、ここで、R2、R3及びZは、実施形態1と同様に定義される、実施形態A7に記載の化合物。実施形態A23:R23、R24、R25、R26及びR27の少なくとも1個は、ハロゲン、-COOR2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、C3~C10-シクロアルキル-Z-、C3~C10-ヘテロシクリル-Z-、C3~C10-アリール-Z-又はC3~C10-ヘテロアリール-Z-であり、ここで、R2、R3及びZは、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A22に記載の化合物。実施形態A24:R23、R24、R25、R26及びR27の少なくとも1個は、ハロゲン、-COOR2、-CN、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、C3~C10-シクロアルキル-Z-、C3~C10-ヘテロシクリル-Z-、C3~C10-アリール-Z-又はC3~C10-ヘテロアリール-Z-であり、ここで、R2、R3及びZは、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A23に記載の化合物。実施形態A25:R23、R24、R25、R26及びR27の少なくとも1個は、F、Cl、Br又はメチルである、実施形態A24に記載の化合物。実施形態A26:R23、R24、R25、R26及びR27の少なくとも1個は、ハロゲン、-COOR2、-CN、-NO2、-OR2又はNR2R3であり、ここで、R2、R3及びZは、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A24に記載の化合物。実施形態A27:R2及びR3は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、ヘテロアリール又はアリールである、実施形態A1からA26までのいずれかに記載の化合物。実施形態A28:R2及びR3は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-又はアリールである、実施形態A27に記載の化合物。実施形態A29:R2は、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態A28に記載の化合物。実施形態A30:R2は、水素である、実施形態A29に記載の化合物。実施形態A31:R3は、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態A1からA30までのいずれかに記載の化合物。実施形態A32:R3は、水素である、実施形態A31に記載の化合物。実施形態A33:R2及びR3は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに、1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよい、実施形態A1からA22までのいずれかに記載の化合物。実施形態A34:Zは、直接結合、-O-、-NH-、-NHCH2-、-S-、-SO2-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NCH3CONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-NHSO2NH-又はO-CO-である、実施形態A1からA33までのいずれかに記載の化合物。実施形態A35:Zは、直接結合、-O-、-S-、-SO2-、-CONH-、-NHCO-、-NHSO2-、-CO-O-、-NHSO2NH-又はO-CO-である、実施形態A34に記載の化合物。実施形態A36:Zは、直接結合、-NHCO-又はNHSO2-である、実施形態A35に記載の化合物。実施形態A37:A1は、[上式中、R23、R24、R25及びR26は互いに独立に、水素であるか、実施形態A1と同様に定義される]である、実施形態A2に記載の化合物。実施形態A38:R23、R24、R25及びR26は互いに独立に、ハロゲン、-COOR2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、シクロアルキル-Z-、ヘテロシクリル-Z-、アリール-Z-又はヘテロアリール-Z-、NR4R5-C1~C6-アルキレン-Z-、R6-W1-Z-、R6-W1-NR4-Z-、R6-NR4-Z-及びR6-W1-C1~C6-アルキレン-Z-からなる群から選択され、ここで、R2、R3、R4、R5、R6、Z及びW1は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A37に記載の化合物。実施形態A39:R4、R5及びR6は互いに独立に、水素、アリール、C1~C6-アルキル、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-及びアリール-C1~C6-アルキレン-からなる群から選択される、実施形態A37又はA38に記載の化合物。実施形態A40:R4、R5及びR6は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態A39に記載の化合物。実施形態A41:R4、R5及びR6は、水素である、実施形態A40に記載の化合物。実施形態A42:R4及びR5は一緒になって、R4及びR5が結合している窒素原子に結合している式:-CH2j-Q-CH2k-を有する環を形成し、ここで、j及びkは互いに独立に、1、2、3又は4であり;Qは、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-であり、ここで、R9及びR10は互いに独立に、水素、アリール、C1~C6-アルキル及びアリールアルキル-からなる群から選択される、実施形態A37又はA38に記載の化合物。実施形態A43:Qは、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-であり、ここで、R9及びR10は互いに独立に、水素又はアルキルである、実施形態A42に記載の化合物。実施形態A44:Qは、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-、である、実施形態A43に記載の化合物。実施形態A45:Qは、直接結合である、実施形態A44に記載の化合物。実施形態A46:W1は、直接結合、-O-、-CO-、-NH-、-S-、-SO2-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-NHSO2NH-又はO-CO-である、実施形態A37からA45までのいずれかに記載の化合物。実施形態A47:W1は、直接結合、-O-、-CO-、-SO2-、-CONH-、-NHCO-、-NHSO2-、-CO-O-又はO-CO-である、実施形態A46に記載の化合物。実施形態A48:W1は、直接結合又はCO-O-である、実施形態A47に記載の化合物。実施形態A49:W1は、直接結合である、実施形態A48に記載の化合物。実施形態A50:R23、R24、R25及びR26の少なくとも1個は、ハロゲン、-COOR2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、シクロアルキル-Z-、ヘテロシクリル-Z-、アリール-Z-又はヘテロアリール-Z-であり、ここで、R2、R3及びZは、実施形態A37と同様に定義される、実施形態A37に記載の化合物。実施形態A51:R23、R24、R25及びR26の少なくとも1個は、ハロゲン、-COOR2、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、C3~C10-シクロアルキル-Z-、C3~C10-ヘテロシクリル-Z-、C3~C10-アリール-Z-又はC3~C10-ヘテロアリール-Z-であり、ここで、R2、R3及びZは、実施形態A37と同様に定義される、実施形態A50に記載の化合物。実施形態A52:R23、R24、R25及びR26の少なくとも1個は、ハロゲン、-COOR2、-CN、-NO2、-OR2、-NR2R3、C1~C6-アルキル-Z-、C3~C10-シクロアルキル-Z-、C3~C10-ヘテロシクリル-Z-、C3~C10-アリール-Z-又はC3~C10-ヘテロアリール-Z-であり、ここで、R2、R3及びZは、実施形態A37と同様に定義される、実施形態A51に記載の化合物。実施形態A53:Zは、直接結合、-O-、-NH-、-NHCH2-、-S-、-SO2-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NCH3CONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-NHSO2NH-又はO-CO-である、実施形態A37からA52までのいずれかに記載の化合物。実施形態A54:Zは、直接結合、-O-、-S-、-SO2-、-CONH-、-NHCO-、-NHSO2-、-CO-O-、-NHSO2NH-又はO-CO-である、実施形態A53に記載の化合物。実施形態A55:Zは、直接結合、-NHCO-又はNHSO2である、実施形態A54に記載の化合物。実施形態A56:R23、R24、R25及びR26の少なくとも1個は、ハロゲン、-COOR2、-CN、-NO2、-OR2、-NR2R3又はC1~C6-アルキルであり、ここで、R2及びR3は、実施形態A37と同様に定義される、実施形態A52に記載の化合物。実施形態A57:R2及びR3は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、ヘテロアリール又はアリールである、実施形態A37からA56までのいずれかに記載の化合物。実施形態A58:R2及びR3は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-又はアリールである、実施形態A57に記載の化合物。実施形態A59:R2は、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態A58に記載の化合物。実施形態A60:R2は、水素である、実施形態A59に記載の化合物。実施形態A61:R3は、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態A37からA60までのいずれかに記載の化合物。実施形態A62:R3は、水素である、実施形態A61に記載の化合物。実施形態A63:R2及びR3は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに、1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよい、実施形態A37からA50までのいずれかに記載の化合物。実施形態A64:R23、R24、R25及びR26の少なくとも1個は、水素である、実施形態A37からA55までのいずれかに記載の化合物。実施形態A65:R23、R24、R25及びR26の少なくとも2個は、水素である、実施形態A64に記載の化合物。実施形態A66:R23及びR26は、水素である、実施形態A65に記載の化合物。実施形態A67:R23、R24、R25及びR26の少なくとも3個は、水素である、実施形態A65又は実施形態A66に記載の化合物。実施形態A68:R24又はR25は、ハロゲンである、実施形態A37からA67までのいずれかに記載の化合物。実施形態A69:R24又はR25は、フルオロである、実施形態A68に記載の化合物。実施形態A70:R24又はR25は、C1~C6-アルキルである、実施形態A37からA67までのいずれかに記載の化合物。実施形態A71:R24又はR25は、メチルである、実施形態A68に記載の化合物。実施形態A72:R24は、水素である、実施形態A37からA67までのいずれかに記載の化合物。実施形態A73;R25は、水素である、実施形態A37からA72までのいずれかに記載の化合物。実施形態A74:R23、R24、R25及びR26は、水素である、実施形態A37に記載の化合物。実施形態A75:L1は、結合、-D-アルキレン-E-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-、-NR11-又はC=N-OR12であり、ここで、D、E、R11及びR12は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A1からA74までのいずれかに記載の化合物。実施形態A76:L1は、結合、-D-アルキレン-E-、-O-、-CO-、-NR11-又はC=N-OR12-であり、ここで、D、E、R11及びR12は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A75に記載の化合物。実施形態A77:L1は、-O-である、実施形態A75に記載の化合物。実施形態A78:L1は、-S-である、実施形態A75に記載の化合物。実施形態A79:L1は、結合である、実施形態A75に記載の化合物。80:L1は、-CO-である、実施形態A75に記載の化合物。実施形態A81:Dは、直接結合又はO-であり;Eは、直接結合又はO-であり;R11及びR12は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A1からA76までのいずれかに記載の化合物。実施形態A82:Dは、直接結合である、実施形態A81に記載の化合物。実施形態A83:Dは、-O-である、実施形態A81に記載の化合物。実施形態A84:Eは、直接結合である、実施形態A81からA83までのいずれかに記載の化合物。実施形態A85:Eは、-O-である、実施形態A81からA83までのいずれかに記載の化合物。実施形態A86:R11は、水素、C1~C6-アルキル、アリール、カルバモイル、アリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-NH-CO-、アリール-C1~C6-アルキレン-NH-CO-、C1~C6-アルキル-SO2-、アリール-C1~C6-アルキレン-SO2-、アリール-SO2-、SO2-、C1~C6-アルキル-CO-、アリール-C1~C6-アルキレン-CO-、NR13R14-C1~C6-アルキレン-Y-及びR15-W2-C1~C6-アルキレン-Y-から選択され、ここで、Y及びW2は互いに独立に、直接結合、-CH2-、-SO2-、-NHCO-、-NHSO2-又はO-CO-であり;R13及びR14は互いに独立に、水素、アリール、C1~C6-アルキル又はアリール-C1~C6-アルキレン-から選択される;あるいはR13及びR14は一緒になって、R13及びR14が結合している窒素原子に結合している式-CH20-X-CH2p-を有する環を形成してもよく、ここで、o及びpは互いに独立に、1、2、3又は4であり;Xは、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-、であり、ここで、R16及びR17は、水素、アリール、ヘテロアリール、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルコキシ、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、C1~C6-アルコキシ-アリーレン-、C1~C6-アルコキシ-ヘテロアリーレン-、ヘテロアリールアリール-C1~C6-アルコキシ-又はアリール-C1~C6-アルコキシ-から選択され;R15は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1~C6-アルキル又はアリール-C1~C6-アルキレン-からなる群から選択される、実施形態A1からA85までのいずれかに記載の化合物。実施形態A87:R11は、水素、C1~C6-アルキル、アリール、カルバモイル、アリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-NH-CO-、アリール-C1~C6-アルキレン-NH-CO-、C1~C6-アルキル-SO2-、アリール-C1~C6-アルキレン-SO2-、アリール-SO2-、SO2-、C1~C6-アルキル-CO-、アリール-C1~C6-アルキレン-CO-、NR13R14-C1~C6-アルキレン-Y-及びR15-W2-C1~C6-アルキレン-Y-から選択され、ここで、Y及びW2は互いに独立に、直接結合、-CH2-、-SO2-、-NHCO-、-NHSO2-又はO-CO-であり;R13及びR14は互いに独立に、水素、アリール、C1~C6-アルキル又はアリール-C1~C6-アルキレン-から選択される;あるいはR13及びR14は一緒になって、R13及びR14が結合している窒素原子に結合している式-CH20-X-CH2p-を有する環を形成してもよく、ここで、o及びpは互いに独立に、1、2、3又は4であり;Xは、直接結合、-CH2-、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-NHCONH-、-NHSO2-、-SO2NH-、-CO-O-、-O-CO-、-NHSO2NH-、であり、ここで、R16及びR17は、水素であり;R15は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1~C6-アルキル又はアリール-C1~C6-アルキレン-からなる群から選択される、実施形態86に記載の化合物。実施形態A88:R11は、水素、C1~C6-アルキル、アリール、カルバモイル、アリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-NH-CO-、アリール-C1~C6-アルキレン-NH-CO-、C1~C6-アルキル-SO2-、アリール-C1~C6-アルキレン-SO2-、アリール-SO2-、SO2-、C1~C6-アルキル-CO-、アリール-C1~C6-アルキレン-CO-、NR13R14-C1~C6-アルキレン-Y-及びR15-W2-C1~C6-アルキレン-Y-から選択され、ここで、Y及びW2は互いに独立に、直接結合、-CH2-、-SO2-、-NHCO-、-NHSO2-又はO-CO-であり;R13及びR14は互いに独立に、水素、アリール、C1~C6-アルキル又はアリール-C1~C6-アルキレン-から選択される;あるいはR13及びR14は一緒になって、R13及びR14が結合している窒素原子に結合している式-CH20-X-CH2p-を有する環を形成してもよく、ここで、o及びpは互いに独立に、1、2、3又は4であり;Xは、直接結合であり;R15は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1~C6-アルキル又はアリール-C1~C6-アルキレン-からなる群から選択される、実施形態A87に記載の化合物。実施形態A89:R11は、水素、C1~C6-アルキル、アリール、カルバモイル、アリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-NH-CO-、アリール-C1~C6-アルキレン-NH-CO-、C1~C6-アルキル-SO2-、アリール-C1~C6-アルキレン-SO2-、アリール-SO2-、SO2-、C1~C6-アルキル-CO-、アリール-C1~C6-アルキレン-CO-、NR13R14-C1~C6-アルキレン-Y-及びR15-W2-C1~C6-アルキレン-Y-から選択され、ここで、Y及びW2は互いに独立に、直接結合、-CH2-、-SO2-、-NHCO-、-NHSO2-又はO-CO-であり;R13及びR14は互いに独立に、水素、アリール、C1~C6-アルキル又はアリール-C1~C6-アルキレン-から選択され;R15は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1~C6-アルキル又はアリール-C1~C6-アルキレン-からなる群から選択される、実施形態A88に記載の化合物。実施形態A90:R11は、水素、C1~C6-アルキル、アリール、カルバモイル、アリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-NH-CO-、アリール-C1~C6-アルキレン-NH-CO-、C1~C6-アルキル-SO2-、アリール-C1~C6-アルキレン-SO2-、アリール-SO2-、SO2-、C1~C6-アルキル-CO-、アリール-C1~C6-アルキレン-CO-、NR13R14-C1~C6-アルキレン-Y-及びR15-W2-C1~C6-アルキレン-Y-から選択され、ここで、Y及びW2は互いに独立に、直接結合、-CH2-、-SO2-、-NHCO-、-NHSO2-又はO-CO-であり;R13及びR14は、水素であり;R15は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1~C6-アルキル又はアリール-C1~C6-アルキレン-からなる群から選択される、実施形態A89に記載の化合物。実施形態A91:R11は、水素、C1~C6-アルキル、アリール、カルバモイル、アリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-NH-CO-、アリール-C1~C6-アルキレン-NH-CO-、C1~C6-アルキル-SO2-、アリール-C1~C6-アルキレン-SO2-、アリール-SO2-、SO2-、C1~C6-アルキル-CO-、アリール-C1~C6-アルキレン-CO-、NR13R14-C1~C6-アルキレン-Y-及びR15-W2-C1~C6-アルキレン-Y-から選択され、ここで、Yは、直接結合であり;W2は、直接結合、-CH2-、-SO2-、-NHCO-、-NHSO2-又はO-CO-であり;R13及びR14は、水素であり;R15は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1~C6-アルキル又はアリール-C1~C6-アルキレン-からなる群から選択される、実施形態A90に記載の化合物。実施形態A92:R11は、水素、C1~C6-アルキル、アリール、カルバモイル、アリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-NH-CO-、アリール-C1~C6-アルキレン-NH-CO-、C1~C6-アルキル-SO2-、アリール-C1~C6-アルキレン-SO2-、アリール-SO2-、SO2-、C1~C6-アルキル-CO-、アリール-C1~C6-アルキレン-CO-、NR13R14-C1~C6-アルキレン-Y-及びR15-W2-C1~C6-アルキレン-Y-から選択され、ここで、Yは、直接結合、-CH2-、-SO2-、-NHCO-、-NHSO2-又はO-CO-であり;W2は、直接結合であり;R13及びR14は、水素であり;R15は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1~C6-アルキル又はアリール-C1~C6-アルキレン-からなる群から選択される、実施例A90に記載の化合物。実施形態A93:R11は、水素、C1~C6-アルキル、アリール、カルバモイル、アリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-NH-CO-、アリール-C1~C6-アルキレン-NH-CO-、C1~C6-アルキル-SO2-、アリール-C1~C6-アルキレン-SO2-、アリール-SO2-、SO2-、C1~C6-アルキル-CO-、アリール-C1~C6-アルキレン-CO-、NH2-C1~C6-アルキレン-及びR15-C1~C6-アルキレン-から選択され、ここで、R15は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、C1~C6-アルキル又はアリール-C1~C6-アルキレン-からなる群から選択される、実施形態A90からA92までのいずれかに記載の化合物。実施形態A94:R11は、水素、C1~C6-アルキル、アリール、カルバモイル、アリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-NH-CO-、アリール-C1~C6-アルキレン-NH-CO-、C1~C6-アルキル-SO2-、アリール-C1~C6-アルキレン-SO2-、アリール-SO2-、SO2-、C1~C6-アルキル-CO-、アリール-C1~C6-アルキレン-CO-及びNH2-C1~C6-アルキレン-から選択される、実施形態A93に記載の化合物。実施形態A95:R11は、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態A94に記載の化合物。実施形態A96:R11は、水素である、実施形態A95に記載の化合物。実施形態A97:R12は、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態A1からA96までのいずれかに記載の化合物。実施形態A98:R12は、水素である、実施形態A97に記載の化合物。実施形態A99:G1は、-CN、-CF3、-OCF3、-OR18、-NR18R19、C3~C10-シクロアルキル及びC1~C6-アルキルからなる群から選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているC1~C6-アルキル、C2~C6-アルケニル、C2~C6-アルキニル、シクロアルキル又はへテロシクリルであり、ここで、R18及びR19は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A1からA98までのいずれかに記載の化合物。実施形態A100:G1は、-CN、-CF3、-OCF3、-OR18、-NR18R19及びC1~C6-アルキルからなる群から選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているC1~C6-アルキル、C2~C6-アルケニル、C2~C6-アルキニル、シクロアルキル又はへテロシクリルであり、ここで、R18及びR19は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A99に記載の化合物。実施形態A101:G1は、-CN、-CF3、-OCF3、-OR18、-NR18R19、C3~C10-シクロアルキル及びC1~C6-アルキルからなる群から選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているC1~C6-アルキル、C2~C6-アルケニル、C2~C6-アルキニル、C3~C10-シクロアルキル又はC3~C10-へテロシクリルであり、ここで、R18及びR19は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A99に記載の化合物。実施形態A102:G1は、-CN、-CF3、-OCF3、-OR18、-NR18R19及びC1~C6-アルキルからなる群から選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているC1~C6-アルキル、C2~C6-アルケニル、C2~C6-アルキニル、C3~C10-シクロアルキル又はC3~C10-へテロシクリルであり、ここで、R18及びR19は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A100又は実施形態A101に記載の化合物。実施形態A103:G1は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、イソブチル、s-ブチル、t-ブチル、3-ペンチル、2-ペンチル、3-メチル-ブチル、2-プロペニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、アゼチジル、ピロリジル、ピペリジル、ヘキサヒドロアゼピニル、チオラニル、テトラヒドロチオピラニル、チエパニル、1,4-オキサチアニル、1,3-ジオキソラニル、1,2-ジチオラニル、1,3-ジチオラニル、ヘキサヒドロ-ピリダジニル、イミダゾリジル、1,3-ジオキサニル、モルホリニル、1,3-ジチアニル、1,4-ジオキサニル、1,4-ジチアニル又はチオモルホリニルからなる群から選択される、実施形態A99からA102までのいずれかに記載の化合物。実施形態A104:G1は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、イソブチル、s-ブチル、t-ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジル、ピペリジル、ヘキサヒドロアゼピニル、チオラニル、テトラヒドロチオピラニル又はチエパニルからなる群から選択される、実施形態A103に記載の化合物。実施形態A105:G1は、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、イソブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジル又はヘキサヒドロアゼピニルからなる群から選択される、実施形態A104に記載の化合物。実施形態A106:G1は、イソブチル、シクロペンチル及びピペリジルからなる群から選択される、実施形態A105に記載の化合物。実施形態A107:G1は、イソブチルである、実施形態A105に記載の化合物。実施形態A108:G1は、シクロペンチルである、実施形態A105に記載の化合物。実施形態A109:G1は、ピペリジルである、実施形態A105に記載の化合物。実施形態A110:R18及びR19は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、アリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、ヘテロアリール又はアリールである、実施形態A99からA102までのいずれかに記載の化合物。実施形態A111:R18及びR19は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、C3~C10-ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-アリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-C3~C10-アリーレン-、C1~C6-アルキル-C3~C10-ヘテロアリーレン-、C3~C10-ヘテロアリール又はC3~C10-アリールである、実施形態A110に記載の化合物。実施形態A112:R18及びR19は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態A111に記載の化合物。実施形態A113:R18は、水素である、実施形態A112に記載の化合物。実施形態A114:R19は、水素である、実施形態A112又はA113に記載の化合物。実施形態A115:R18及びR19は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成している、実施形態A100又は実施形態A102に記載の化合物。実施形態A116:G1は、-CN、-CF3、-OCF3、-OR18、-NR18R19及びC1~C6-アルキルからなる群から選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているアルキル又はシクロアルキルである、又はG1は、1個又は複数の置換基R40、R41及びR42で場合によって置換されているアリールであり、ここで、R18、R19、R40、R41及びR42は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A1からA98までのいずれかに記載の化合物。実施形態A117:G1は、-CN、-CF3、-OCF3、-OR18、-NR18R19及びC1~C6-アルキルからなる群から選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているC1~C6-アルキル又はC3~C10-シクロアルキルである、又はG1は、1個又は複数の置換基R40、R41及びR42で場合によって置換されているC3~C10-アリールであり、ここで、R18、R19、R40、R41及びR42は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A116に記載の化合物。実施形態A118:G1は、-CN、-CF3、-OCF3、-OR18、-NR18R19及びC1~C6-アルキルからなる群から選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているC1~C6-アルキル又はC3~C10-シクロアルキルである、又はG1は、1個又は複数の置換基R40、R41及びR42で場合によって置換されているフェニルであり、ここで、R18、R19、R40、R41及びR42は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A117に記載の化合物。実施形態A119:R18及びR19は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、アリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、ヘテロアリール又はアリールである、実施形態A116、A117又はA118に記載の化合物。実施形態A120:R18及びR19は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、C3~C10-ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-アリール-C1~C6-アルキレン-、C1~C6-アルキル-C3~C10-アリーレン-、C1~C6-アルキル-C3~C10-ヘテロアリーレン-、C3~C10-ヘテロアリール又はC3~C10-アリールである、実施形態A119に記載の化合物。実施形態A121:R18及びR19は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態A120に記載の化合物。実施形態A122:R18は、水素である、実施形態121に記載の化合物。実施形態A123:R19は、水素である、実施形態A121又はA122に記載の化合物。実施形態A124:R18及びR19は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成している、実施形態A116又は実施形態A117に記載の化合物。実施形態A125:R40、R41及びR42は互いに独立に、ハロゲン、-CN、-NO2、C1~C6-アルキル、-CHF2、-CF3、-OR54、-NR54R55、-SR54、-NR54SO2R55、-SO2NR54R55、-SONR54R55、-SOR54、-SO2R54、-CONR54R55、-OCONR54R55、-NR54COR55、-CH2CONR54R55、-CH2COOR54、-OCH2CONR54R55、-CH2OR54、-CH2NR54R55及びCOOR54;又は-CN、-CF3、-OCF3、-OR54、-NR54R55及びC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいC2~C6-アルケニル及びC2~C6-アルキニルであり、ここで、R54及びR55は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール又はアリールである;あるいはR54及びR55は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよい、実施形態A116からA124までのいずれかに記載の化合物。実施形態A126:R40、R41及びR42は互いに独立に、ハロゲン、-CN、C1~C6-アルキル、-CF3、-OR54、-NR54R55、-SR54、-NR54SO2R55、-SOR54、-SO2R54、-CH2COOR54、-CH2OR54、-CH2NR54R55及びCOOR54であり、ここで、R54及びR55は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール又はアリールである;あるいはR54及びR55は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよい、実施形態A125に記載の化合物。実施形態A127:R40、R41及びR42は互いに独立に、ハロゲン又はOR54であり、ここで、R54は、水素、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール又はアリールである、実施形態A126に記載の化合物。実施形態128:R54及びR55は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキル、C1~C6-アルキル-C3~C10-アリーレン-、C1~C6-アルキル-C3~C10-ヘテロアリーレン-、C3~C10-アリール-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-ヘテロアリール又はC3~C10-アリールである、実施形態A126に記載の化合物。実施形態A129:R54及びR55は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態A128に記載の化合物。実施形態A130:R54は、水素である、実施形態A129に記載の化合物。実施形態A131:R55は、水素である、実施形態A129又は実施形態A130に記載の化合物。実施形態A132:R54は、メチルである、実施形態A127に記載の化合物。実施形態A133:G1は、1個又は複数の置換基R40、R41及びR42で場合によって置換されているアリール又はへテロアリールであり、ここで、R40、R41及びR42は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A1から実施形態A98までのいずれかに記載の化合物。実施形態A134:G1は、1個又は複数の置換基R40、R41及びR42で場合によって置換されているC3~C10-アリール又はC3~C10-へテロアリールであり、ここで、R40、R41及びR42は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A133に記載の化合物。実施形態A135:G1は、1個又は複数の置換基R40、R41及びR42で場合によって置換されているアリールであり、ここで、R40、R41及びR42は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A133に記載の化合物。実施形態136:G1は、1個又は複数の置換基R40、R41及びR42で場合によって置換されているC3~C10-アリールであり、ここで、R40、R41及びR42は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A135に記載の化合物。実施形態A137:G1は、1個又は複数の置換基R40、R41及びR42で場合によって置換されているフェニルであり、ここで、R40、R41及びR42は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A136に記載の化合物。実施形態A138:R40、R41及びR42は互いに独立に、ハロゲン、-CN、-NO2、C1~C6-アルキル、-CHF2、-CF3、-OR54、-NR54R55、-SR54、-NR54SO2R55、-SO2NR54R55、-SONR54R55、-SOR54、-SO2R54、-CONR54R55、-OCONR54R55、-NR54COR55、-CH2CONR54R55、-CH2COOR54、-OCH2CONR54R55、-CH2OR54、-CH2NR54R55及びCOOR54;又は-CN、-CF3、-OCF3、-OR54、-NR54R55及びC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいC2~C6-アルケニル及びC2~C6-アルキニルであり、ここで、R54及びR55は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール又はアリールである;あるいはR54及びR55は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよい、実施形態A133からA137までのいずれかに記載の化合物。実施形態A139:R40、R41及びR42は互いに独立に、ハロゲン、-CN、C1~C6-アルキル、-CF3、-OR54、-NR54R55、-SR54、-NR54SO2R55、-SOR54、-SO2R54、-CH2COOR54、-CH2OR54、-CH2NR54R55及びCOOR54であり、ここで、R54及びR55は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール又はアリールである;あるいはR54及びR55は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよい、実施形態A138に記載の化合物。実施形態A140:R40、R41及びR42は互いに独立に、ハロゲン又はOR54であり、ここで、R54は、水素、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール又はアリールである、実施形態A139に記載の化合物。実施形態A141:R54及びR55は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキル、C1~C6-アルキル-C3~C10-アリーレン-、C1~C6-アルキル-C3~C10-ヘテロアリーレン-、C3~C10-アリール-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-ヘテロアリール又はC3~C10-アリールである、実施形態A138からA139に記載の化合物。実施形態A142:R54及びR55は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態A141に記載の化合物。実施形態A143:R54は、水素である、実施形態A142に記載の化合物。実施形態A144:R55は、水素である、実施形態A142又は実施形態A143に記載の化合物。実施形態A145:R54は、メチルである、実施形態A140に記載の化合物。実施形態A146:G1は、[上式中、R56、R57、R58、R59及びR60は互いに独立に、水素又はハロゲン、-CN、-NO2、C1~C6-アルキル、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-SO2CF3、-SCF3、-OR61、-NR61R62、-SR61、-NR61SO2R62、-SO2NR61R62、-SONR61R62、-SOR61、-SO2R61、-CONR61R62、-OCONR61R62、-NR61COR62、-CH2CONR61R62、-CH2COOR61、-OCH2CONR61R62、-CH2OR61、-CH2NR61R62、-OCOR61、-COR61及びCOOR61;又は-CN、-CF3、-OCF3、-OR61、-NR61R62及びC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいC2~C6-アルケニル及びC2~C6-アルキニル;C3~C10-シクロアルキル、C4~C8-シクロアルケニル、ヘテロシクリル、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルコキシ-、C3~C10-シクロアルキルオキシ、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルキルチオ-、C3~C10-シクロアルキルチオ、C3~C10-シクロアルキル-C2~C6-アルケニレン-、C3~C10-シクロアルキル-C2~C6-アルキニレン-、C4~C8-シクロアルケニル-C1~C6-アルキレン-、C4~C8-シクロアルケニル-C2~C6-アルケニレン-、C4~C8-シクロアルケニル-C2~C6-アルキニレン-、ヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-、ヘテロシクリル-C2~C6-アルケニレン-、ヘテロシクリル-C2~C6-アルキニレン-;又はアリール、アリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アロイル、アリール-C1~C6-アルコキシ-、アリール-C1~C6-アルキレン-、アリール-C2~C6-アルケニレン-、アリール-C2~C6-アルキニレン-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C2~C6-アルケニレン-及びへテロアリール-C2~C6-アルキニレン-これらのアリール及びへテロアリール部分は、ハロゲン、-COOR61、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR61、-NR61R62又はC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいであり、ここで、R61及びR62は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、アリール-C1~C6-アルキレン-、へテロアリール-C1~C6-アルキレン-、へテロアリール又はアリールである、又はR61及びR62は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよい]である、実施形態A135に記載の化合物。実施形態A147:R56、R57、R58、R59及びR60は互いに独立に、ハロゲン、-CN、-NO2、C1~C6-アルキル、-CHF2、-CF3、-OR61、-NR61R62、-SR61、-NR61SO2R62、-SO2NR61R62、-SONR61R62、-SOR61、-SO2R61、-CONR61R62、-OCONR61R62、-NR61COR62、-CH2CONR61R62、-CH2COOR61、-OCH2CONR61R62、-CH2OR61、-CH2NR61R62及びCOOR61;又はCN、-CF3、-OCF3、-OR61、-NR61R62及びC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいC2~C6-アルケニル及びC2~C6-アルキニルであり、ここで、R61及びR62は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、C1~C6-アルキル-アリーレン-、C1~C6-アルキル-ヘテロアリーレン-、アリール-C1~C6-アルキレン-、へテロアリール-C1~C6-アルキレン-、へテロアリール又はアリールである、又はR61及びR62は同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよい、実施形態A146に記載の化合物。実施形態A148:R56又はR57は、-OR61である、実施形態146又は実施形態A147に記載の化合物。実施形態A149:R61は、メチルである、実施形態A148に記載の化合物。実施形態A150:R61及びR62は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキル、C1~C6-アルキル-C3~C10-アリーレン-、C1~C6-アルキル-C3~C10-ヘテロアリーレン-、C3~C10-アリール-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-へテロアリール-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-へテロアリール又はC3~C10-アリールである、実施形態A147に記載の化合物。実施形態A151:R61及びR62は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態A150に記載の化合物。実施形態A152:R61は、水素である、実施形態A151に記載の化合物。実施形態A153:R62は、水素である、実施形態A151又は実施形態A152に記載の化合物。実施形態A154:R56、R57、R58、R59及びR60の少なくとも1個は、水素である、実施形態A146からA153までのいずれかに記載の化合物。実施形態A155:R23、R24、R25及びR26の少なくとも2個は、水素である、実施形態A154に記載の化合物。実施形態A156:R23、R24、R25及びR26の少なくとも3個は、水素である、実施形態A155に記載の化合物。実施形態A157:L2は、直接結合、C1~C6-アルキレン、C2~C6-アルケニレン、C2~C6-アルキニレン、-N-R20-、-C1~C6-アルキレン-NR20-、-C2~C6-アルケニレン-NR20-又はC2~C6-アルキニレン-NR20-であり、ここで、R20は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A1からA156までのいずれかに記載の化合物。実施形態A158:L2は、-N-R20-、-アルキレン-NR20-、-アルケニレン-NR20-又はアルキニレン-NR20-であり、ここで、R20は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A1からA153までのいずれかに記載の化合物。実施形態A159:L2は、-N-R20-、-C1~C6-アルキレン-NR20-、-C2~C6-アルケニレン-NR20-又はC2~C6-アルキニレン-NR20-であり、ここで、R20は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A157又は実施形態A158に記載の化合物。実施形態A160:L2は、-N-R20-であり、ここで、R20は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A159に記載の化合物。実施形態A161:L2は、直接結合である、実施形態A157に記載の化合物。実施形態A162:R20は、水素である、又はR20は、1個又は複数の置換基R30、R31及びR32で場合によって置換されているC1~C6-アルキル、C2~C6-アルケニル、C2~C6-アルキニル、C3~C10-シクロアルキル-W3-、C3~C10-ヘテロシクリル-W3-、C3~C10-アリール-W3-又はC4~C10-ヘテロアリール-W3-であり、ここで、W3、R30、R31及びR32は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A1からA160までのいずれかに記載の化合物。実施形態A163:W3は、アルキレンである、実施形態A162に記載の化合物。実施形態A164:W3は、C2~C6-アルキレンである、実施形態A163に記載の化合物。実施形態A165:W3は、直接結合である、実施形態A162に記載の化合物。実施形態A166:R20は、水素又は1個又は複数の置換基R30、R31及びR32で場合によって置換されているC1~C6-アルキル、C2~C6-アルケニルもしくはC2~C6-アルキニルであり、ここで、R30、R31及びR32は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A1からA160までのいずれかに記載の化合物。実施形態A167:R20は、水素である、又はR20は、1個又は複数の置換基R30、R31及びR32で場合によって置換されているC1~C6-アルキル、C1~C6-アルケニル又はC1~C6-アルキニルであり、ここで、R30、R31及びR32は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A162からA166のいずれか一項に記載の化合物。実施形態A168:R30、R31及びR32は互いに独立に、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-SO2CF3、-SCF3、-OR52、-NR52R53、-SR52、-NR52SO2R53、-SO2NR52R53、-SONR52R53、-SOR52、-SO2R52、-CONR52R53、-OCONR52R53、-NR52COR53、-CH2CONR52R53、-OCH2CONR52R53、-CH2OR52、-CH2NR52R53、-OCOR52、-COR52及びCOOR52から選択され、ここで、R52及びR53は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A1からA167までのいずれかに記載の化合物。実施形態A169:R52及びR53は同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよい、実施形態A168に記載の化合物。実施形態A170:R52及びR53は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-ヘテロアリール又はアリールである、実施形態A1からA168までのいずれかに記載の化合物。実施形態A171:R52及びR53は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-又はアリールである、実施形態A170に記載の化合物。実施形態A172:R52及びR53は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態A171に記載の化合物。実施形態A173:R52は、水素である、実施形態A172に記載の化合物。実施形態A174:R53は、水素である、実施形態A172又は実施形態A173に記載の化合物。実施形態A175:R20は、水素である、実施形態A167に記載の化合物。実施形態A176:L3は、-CO-、-CO-CO-又はCOCH2CO-である、実施形態A1からA175までのいずれかに記載の化合物。実施形態A177:L3は、-CO-である、実施形態A176に記載の化合物。実施形態A178:L3は、-CO-CO-である、実施形態A176に記載の化合物。実施形態A179:L3は、-COCH2CO-である、実施形態A176に記載の化合物。実施形態A180:R1は、水素である、又はR1は、1個又は複数の置換基R33、R34及びR35で場合によって置換されているC1~C6-アルキル、C2~C6-アルケニル、C2~C6-アルキニル、C3~C10-シクロアルキル-W4-、C3~C10-へテロシクリル-W4-、C3~C10-アリール-W4-又はC4~C10-へテロアリール-W4-であり、ここで、W4、R33、R34及びR35は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A1からA179までのいずれかに記載の化合物。実施形態A181:W4は、アルキレンである、実施形態A180に記載の化合物。実施形態A182:W4は、C2~C6-アルキレンである、実施形態A181に記載の化合物。実施形態A183:W4は、直接結合である、実施形態A180に記載の化合物。実施形態A184:R1は、水素又は1個又は複数の置換基R33、R34及びR35で場合によって置換されているC1~C6-アルキル、C2~C6-アルケニルもしくはC2~C6-アルキニルであり、ここで、R33、R34及びR35は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A1からA176までのいずれかに記載の化合物。実施形態A185:R1は、水素又は1個又は複数の置換基R33、R34及びR35で場合によって置換されているC1~C6-アルキル、C2~C6-アルケニルもしくはC2~C6-アルキニルであり、ここで、R33、R34及びR35は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A180からA184までのいずれかに記載の化合物。実施形態A186:R1は、水素又は1個又は複数の置換基R33、R34及びR35で場合によって置換されているC1~C6-アルキルであり、ここで、R33、R34及びR35は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A185に記載の化合物。実施形態A187:R33、R34及びR35は互いに独立に、-CHF2、-CF3、-OCF3、-OCHF2、-OCH2CF3、-OCF2CHF2、-SO2CF3、-SCF3、-OR52、-NR52R53、-SR52、-NR52SO2R53、-SO2NR52R53、-SONR52R53、-SOR52、-SO2R52、-CONR52R53、-OCONR52R53、-NR52COR53、-CH2CONR52R53、-OCH2CONR52R53、-CH2OR52、-CH2NR52R53、-OCOR52、-COR52及びCOOR52から選択され、ここで、R52及びR53は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A1からA186までのいずれかに記載の化合物。実施形態A188:R52及びR53は同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒になって、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、1個又は2個の二重結合を場合によって含有する3から8員の複素環を形成してもよい、実施形態A186に記載の化合物。実施形態A189:R52及びR53は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-ヘテロアリール又はアリールである、実施形態A186に記載の化合物。実施形態A190:R52及びR53は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-又はアリールである、実施形態A189に記載の化合物。実施形態A191:R52及びR53は互いに独立に、水素又はC1~C6-アルキルである、実施形態A190に記載の化合物。実施形態A192:R52は、水素である、実施形態A191に記載の化合物。実施形態A193:R53は、水素である、実施形態A191又は実施形態A192に記載の化合物。実施形態A194:R1は、水素である、実施形態A186に記載の化合物。実施形態A195:G2は、1個又は複数の置換基R43、R44及びR45で場合によって置換されているヘテロアリール、縮合へテロシクリルへテロアリール又は縮合シクロアルキルへテロアリールであり、ここで、前記のヘテロアリール基は、G2と-NR1-とを結合させる原子に隣接する窒素原子を有し、ここで、R43、R44及びR45は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A1からA194までのいずれかに記載の化合物。実施形態A196:G2は、1個又は複数の置換基R43、R44及びR45で場合によって置換されている縮合シクロアルキルへテロアリールであり、ここで、前記のヘテロアリール基は、G2と-NR1-とを結合させる原子に隣接する窒素原子を有し、ここで、R43、R44及びR45は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A195に記載の化合物。実施形態A197:G2は、1個又は複数の置換基R43、R44及びR45で場合によって置換されている縮合シクロアルキルチアゾリルであり、ここで、R43、R44及びR45は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A196に記載の化合物。実施形態A198:G2は、-COOHで場合によって置換されている縮合シクロアルキルチアゾリルである、実施形態A197に記載の化合物。実施形態A199:G2は、1個又は複数のR43、R44及びR45で場合によって置換されているへテロアリールであり、ここで、前記のヘテロアリール基は、G2と-NR1-とを結合させる原子に隣接する窒素原子を有し、ここで、R43、R44及びR45は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A195に記載の化合物。実施形態A200:G2は、1個又は複数の置換基R43、R44及びR45で場合によって置換されているフラニル、チエニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、インドリル又はインダゾリルであり、ここで、R43、R44及びR45は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A199に記載の化合物。実施形態A201:G2は、1個又は複数の置換基R43、R44及びR45で場合によって置換されているチアゾリルであり、ここで、R43、R44及びR45は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A200に記載の化合物。実施形態A202:G2は、[上式中、R43及びR44は、実施形態A1と同様に定義される]である、実施形態A201に記載の化合物。実施形態A203:G2は、[上式中、R43は、実施形態A1と同様に定義される]である、実施形態A202に記載の化合物。実施形態A204:G2は、[上式中、R43及びR44は、実施形態A1と同様に定義される]である、実施形態A202に記載の化合物。実施形態A205:G2は、[上式中、R43は、実施形態A1と同様に定義される]である、実施形態A200に記載の化合物。実施形態A206:G2は、[上式中、R44は、実施形態A1と同様に定義される]である、実施形態A202に記載の化合物。実施形態A207:R43、R44及びR45は互いに独立に、-CN、-NO2、-SCF3、-OR54、-NR54R55、-SR54、-SO2NR54R55、-SONR54R55、-SOR54、-SO2R54、-CONR54R55、-OCONR54R55、-NR54COR55、ハロゲン、-S-C1~C6-アルキレン-OR54、-SO2-C1~C6-アルキレン-OR54、-C1~C6-アルキレン-S-R54、-C1~C6-アルキレン-SOR54、-C1~C6-アルキレン-SO2R54、-C1~C6-アルキレン-NR54SO2R55、-NR54SO2R55、-C1~C6-アルキレン-CONR54R55、-C1~C6-アルキレン-NR54COR55、-NR54COR55、-C1~C6-アルキレン-NR54CONR55R56、-C1~C6-アルキレン-NHC=NR54=NR55R56、-C1~C6-アルキレン-NR54COOR55、-NR54COOR55、-C1~C6-アルキレン-COOR54、-OCH2CONR54R55、-OCH21-3OR54、-C1~C6-アルキレン-O-R54、-C1~C6-アルキレン-COR54、-C1~C6-アルキレン-NR54R55、-C1~C6-アルキレン=N-O-R54、-C1~C6-アルキレン-NR54SO2NR55R56、-NR54SO2NR55R56、-NR54SO2NR55R56、-OCOR54、-CONR54SO2R55、-C1~C6-アルキレン-CR54=N-OR55、-NHC=NR54=NR55R56、-C1~C6-アルキレン-N=CNR54R552、-N=CNR54R552、-COR54及びCOOR54;又はC1~C6-アルキル又はC2~C6-アルケニルこれらはそれぞれ、ハロゲン、R54、-CN、-CF3、-OCF3、-OR54、-COOR54、-NR54R55及びC1~C6-アルキルから独立に選択される1個又は複数の置換基で置換されていてもよい;又はC3~C10-シクロアルキル、ヘテロシクリル、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルキレン-、C3~C10-シクロアルキル-C1~C6-アルコキシ-、C3~C10-シクロアルキルオキシ、ヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-これらのヘテロシクリル部分は、R70から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよい;又はアリール、アリールオキシ、アリール-C1~C6-アルコキシ-、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-これらのアリール及びへテロアリール部分は、ハロゲン、-COOR54、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR54、-NR54R55又はC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいから選択され、ここで、R54、R55及びR56は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A1からA206までのいずれかに記載の化合物。実施形態A208:R43、R44及びR45は互いに独立に、-OR54、-NR54R55、-SR54、-SOR54、-SO2R54、-CONR54R55、ハロゲン、-S-C1~C6-アルキレン-OR54、-C1~C6-アルキレン-S-R54、-C1~C6-アルキレン-SOR54、-C1~C6-アルキレン-SO2R54、-C1~C6-アルキレン-NR54SO2R55、-C1~C6-アルキレン-CONR54R55、-C1~C6-アルキレン-NR54COR55、-C1~C6-アルキレン-NR54CONR55R56、-C1~C6-アルキレン-NHC=NR54NR55R56、-C1~C6-アルキレン-NR54COOR55、-C1~C6-アルキレン-COOR54、-C1~C6-アルキレン-O-R54、-C1~C6-アルキレン-COR54、-C1~C6-アルキレン-NR54R55、-C1~C6-アルキレン=N-O-R54、-C1~C6-アルキレン-N=CNR54R552、-N=CNR54R552、-COR54及びCOOR54;又はハロゲン、R54、-CN、-CF3、-OCF3、-OR54、-COOR54、-NR54R55及びC1~C6-アルキルから独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているC1~C6-アルキル;又はヘテロシクリル又はヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-これらのヘテロシクリル部分は、R70から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよい;又はアリール、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-これらのアリール及びへテロアリール部分は、ハロゲン、-COOR54、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR54、-NR54R55又はC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいから選択され、、ここで、R54、R55、R56及びR70は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A207に記載の化合物。実施形態A209:R43、R44及びR45は互いに独立に、-SR54、-SOR54、-SO2R54、ハロゲン、-C1~C6-アルキレン-S-R54、-C1~C6-アルキレン-SOR54、-C1~C6-アルキレン-SO2R54、-C1~C6-アルキレン-NR54COOR55、-C1~C6-アルキレン-COOR54、-C1~C6-アルキレン-O-R54、-C1~C6-アルキレン-NR54R55、-C1~C6-アルキレン-COR54、-COR54及びCOOR54;又はハロゲン、R54、-CN、-CF3、-OCF3、-OR54、-COOR54、-NR54R55及びC1~C6-アルキルから独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているC1~C6-アルキル;又はヘテロシクリル又はヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-これらのヘテロシクリル部分は、R70から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよい;又はヘテロアリール又はヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-これらのアリール及びへテロアリール部分は、ハロゲン、-COOR54、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR54、-NR54R55又はC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいから選択され、ここで、R54、R55、R56及びR70は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A208に記載の化合物。実施形態A210:R43、R44及びR45は互いに独立に、-SR54、-SOR54、ハロゲン、-C1~C6-アルキレン-COOR54及びCOOR54;又はヘテロシクリル又はヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-これらのヘテロシクリル部分は、R70から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよい;又はヘテロアリール又はヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-このうち、へテロアリール部分は、ハロゲン、-COOR54、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR54、-NR54R55又はC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいから選択され、ここで、R54、R55、R56及びR70は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A209に記載の化合物。実施形態A211:R43、R44及びR45は互いに独立に、-SR54、-SO2R54、ハロゲン、-C1~C6-アルキレン-COOR54及びCOOR54;又はヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-ここで、ヘテロシクリルは、イミダゾリル、ピペリジル、ピペラジニル及びモルホリニルから選択され、これらのヘテロシクリル部分は、R70から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよい;又はヘテロアリール又はヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-ここで、へテロアリールは、チアゾリル、トリアゾリル又はテトラゾリルから選択され、このうち、ヘテロアリール部分は、ハロゲン、-COOR54、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR54、-NR54R55又はC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されていてもよいから選択され、ここで、R54、R55、R56及びR70は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A210に記載の化合物。実施形態A212:R43、R44及びR45は互いに独立に、-C1~C6-アルキレン-S-R54、-C1~C6-アルキレン-O-R54、-C1~C6-アルキレン-SO2R54又はC1~C6-アルキレン-NR54R55から選択され、ここで、R54及びR55は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A209に記載の化合物。実施形態A213:R43は、-C1~C6-アルキレン-S-R54であり、ここで、R54は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A209に記載の化合物。実施形態A214:R43は、-C1~C6-アルキレン-O-R54であり、ここで、R54は、実施形態A1と同様に定義される。実施形態A215:R43は-C1~C6-アルキレン-NR54R55であり、ここで、R54及びR55は、実施形態A1と同様に定義される。実施形態A216:R43は、-C1~C6-アルキレン-SO2R54であり、ここで、R54は、実施形態A1と同様に定義される。実施形態A217:R43は、ハロゲン、-COOR54、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR54、-NR54R55又はC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているヘテロアリール又はへテロアリール-C1~C6-アルキレン-であり、ここで、R54及びR55は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A207からA210までのいずれかに記載の化合物。実施形態A218:R43は、ハロゲン、-COOR54、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR54、-NR54R55又はC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているヘテロアリールであり、ここで、R54及びR55は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A217に記載の化合物。実施形態A219:R43は、ハロゲン、-COOR54、-CN、-CF3、-OCF3、-NO2、-OR54、-NR54R55又はC1~C6-アルキルから選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-であり、ここで、R54及びR55は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A217に記載の化合物。実施形態A220:R70は、=O、メチル又はCOOR75である、実施形態A207からA211までのいずれかに記載の化合物。実施形態A221:R70は、-COOHである、実施形態A207からA211までのいずれかに記載の化合物。実施形態A222:R70は、-CH21-3COOHである、実施形態A207からA211までのいずれかに記載の化合物。実施形態A223:R70は、-SO2CH3である、実施形態A207からA211までのいずれかに記載の化合物。実施形態A224:R43は、-C1~C6-アルキレン-COOR54である、実施形態A211に記載の化合物。実施形態A225:R43は、-CH2-COOR54である、実施形態A224に記載の化合物。実施形態A226:R44は、-SR54である、実施形態A211に記載の化合物。実施形態A227:R44は、-SO2R54である、実施形態A211に記載の化合物。実施形態A228:R44は、ハロゲンである、実施形態A211に記載の化合物。実施形態A229:R54、R55及びR56は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、アリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール-C1~C6-アルキレン-、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール又はアリールこれらはそれぞれ、R71から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているである;あるいはR54及びR55は互いに独立に、水素又はCHR72u-CHR73v-W6である、又はR54及びR55は、同じ窒素原子に結合している場合、前記の窒素原子と一緒に、窒素、酸素及びイオウから選択される1個又は2個の別のヘテロ原子を場合によって含有し、さらに、1個又は2個の二重結合を場合によって含有し、1個又は複数のC1~C6-アルキル基で場合によって置換されている3から8員の複素環を形成してもよく、R71、R72、R73、u、v及びW6は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A1からA228までのいずれかに記載の化合物。実施形態A230:R54、R55及びR56は互いに独立に、水素、C1~C6-アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル-C1~C6-アルキレン-、ヘテロアリール又はアリールこれらはそれぞれ、R71から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているである;あるいはR54及びR55は互いに独立に、水素又はCHR72u-CHR73v-W6であり、ここで、R71、R72、R73、u、v及びW6は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A229に記載の化合物。実施形態A231:R54、R55及びR56は互いに独立に、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、イソブチル、s-ブチル、t-ブチル、3-ペンチル、2-ペンチル又は3-メチル-ブチルである、実施形態A1からA230までのいずれかに記載の化合物。実施形態A232:R54、R55及びR56は互いに独立に、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、イソブチル、s-ブチル又はt-ブチルである、実施形態A231に記載の化合物。実施形態A233:R54、R55及びR56は互いに独立に、水素、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、イソブチル、s-ブチル又はt-ブチルである、実施形態A232に記載の化合物。実施形態A234:R54、R55及びR56は互いに独立に、水素、メチル又はエチルである、実施形態A233に記載の化合物。実施形態A235:R54は、水素である、実施形態A234に記載の化合物。実施形態A236:R54、R55及びR56は互いに独立に、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、オキセパニル、アゼチジル、ピロリジル、ピペリジル、ヘキサヒドロアゼピニル、チエタニル、チオラニル、テトラヒドロチオピラニル、チエパニル、1,4-オキサチアニル、1,3-ジオキソラニル、1,2-ジチオラニル、1,3-ジチオラニル、ヘキサヒドロ-ピリダジニル、イミダゾリジル、1,3-ジオキサニル、モルホリニル、1,3-ジチアニル、1,4-ジオキサニル、1,4-ジチアニル又はチオモルホリニルであり、これらはそれぞれ、R71から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、R71は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A1からA230までのいずれかに記載の化合物。実施形態A237:R54、R55及びR56は互いに独立に、テトラヒドロピラニル、オキセパニル、ピペリジル、ヘキサヒドロアゼピニル、テトラヒドロチオピラニル、チエパニル、1,4-オキサチアニル、1,3-ジチオラニル、ヘキサヒドロ-ピリダジニル、1,3-ジオキサニル、モルホリニル、1,3-ジチアニル、1,4-ジオキサニル、1,4-ジチアニル又はチオモルホリニルであり、これらはそれぞれ、R71から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、R71は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A236に記載の化合物。実施形態A238:R54、R55及びR56は互いに独立に、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、テトラヒドロチオピラニル、1,4-オキサチアニル、ヘキサヒドロ-ピリダジニル、モルホリニル、1,4-ジオキサニル、1,4-ジチアニル又はチオモルホリニルであり、これらはそれぞれ、R71から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、R71は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A237に記載の化合物。実施形態A239:R54、R55及びR56は互いに独立に、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、テトラヒドロチオピラニル又はモルホリニルであり、これらはそれぞれ、R71から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、R71は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A238に記載の化合物。実施形態A240:R54、R55及びR56は互いに独立に、ピペリジル又はモルホリニルであり、これらはそれぞれ、R71から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、R71は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A239に記載の化合物。実施形態A241:R54、R55及びR56は互いに独立に、ピペリジル又はモルホリニルである、実施形態A240に記載の化合物。242:実施形態A243:R54、R55及びR56は互いに独立に、フラニル、チエニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、インドリル、プリニル又はインダゾリルであり、これらはそれぞれ、R71から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、R71は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A1からA230までのいずれかに記載の化合物。実施形態A244:R54、R55及びR56は互いに独立に、フラニル、チエニル、チオフェニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ベンゾフラニル、インドリル又はプリニルであり、これらはそれぞれ、R71から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、R71は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A243に記載の化合物。実施形態A245:R54、R55及びR56は互いに独立に、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ベンゾフラニル、インドリル又はプリニルであり、これらはそれぞれ、R71から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、R71は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A244に記載の化合物。実施形態A246:R54、R55及びR56は互いに独立に、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル又はプリニルであり、これらはそれぞれ、R71から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、R71は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A245に記載の化合物。実施形態A247:R54、R55及びR56は互いに独立に、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニルであり、これらはそれぞれ、R71から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されており、ここで、R71は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A246に記載の化合物。実施形態A248:R54は、R71から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているイミダゾリルであり、ここで、R71は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A247に記載の化合物。実施形態A249:R54は、R71から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているトリアゾリルであり、ここで、R71は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A247に記載の化合物。実施形態A250:R54は、R71から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているテトラゾリルであり、ここで、R71は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A247に記載の化合物。実施形態A251:R54は、R71から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているチアゾリルであり、ここで、R71は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A247に記載の化合物。実施形態A252:R54は、R71から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているピリジニルであり、ここで、R71は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A247に記載の化合物。実施形態A253:R54は、R71から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているピリミジニルであり、ここで、R71は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A247に記載の化合物。実施形態A254:R54は、R71から独立に選択される1個又は複数の置換基で場合によって置換されているプリニルであり、ここで、R71は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A246に記載の化合物。実施形態A255:R71は、メチル又は=Oである、実施形態A1からA254までのいずれかに記載の化合物。実施形態A256:R71は、-COOHである、実施形態A1から254までのいずれかに記載の化合物。実施形態A257:R71は、-CH21-3COOHである、実施形態A1からA254までのいずれかに記載の化合物。実施形態A258:R70は、-CH21-3NR75R76である、実施形態A1からA254までのいずれかに記載の化合物。実施形態A259:uは、0又は1である、実施形態A1からA230までのいずれかに記載の化合物。実施形態A260:uは、0である、実施形態A259に記載の化合物。実施形態A261:uは、1である、実施形態A259に記載の化合物。実施形態A262:vは、0又は1である、実施形態A1からA230までのいずれかに記載の化合物。実施形態A263:vは、0である、実施形態A262に記載の化合物。実施形態A264:vは、1である、実施形態A262に記載の化合物。実施形態A265:uは、0であり、vは、1である、実施形態A1からA230までのいずれかに記載の化合物。実施形態A266:u及びvは両方とも、0である、実施形態A1からA230までのいずれかに記載の化合物。実施形態A267:R72及びR73は独立に、水素、ヒドロキシ又はCOOR75から選択される、実施形態A1からA230又はA259からA266までのいずれかに記載の化合物。実施形態A268:R72及びR73は独立に、水素又はCOOR75から選択され、ここで、R75は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A267に記載の化合物。実施形態A269:R72及びR73は、水素である、実施形態A267に記載の化合物。実施形態A270:W6は、-O-R75、-COO-R75、-CO-R75、-NR75R76、-NHCH2COR75、-NHCOR75、-SO2R75、-NHSO2R75である、又はW6は、ヘテロシクリルであり、ここで、R75及びR76は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A1からA230又はA259からA269までのいずれかに記載の化合物。実施形態A271:W6は、-O-R75、-COO-R75、-CO-R75、-NR75R76、-NHCH2COR75、-NHCOR75、-SO2R75、-NHSO2R75である、又はW6は、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、オキセパニル、アゼチジル、ピロリジル、ピペリジル、ヘキサヒドロアゼピニル、チエタニル、チオラニル、テトラヒドロチオピラニル、チエパニル、1,4-オキサチアニル、1,3-ジオキソラニル、1,2-ジチオラニル、1,3-ジチオラニル、ヘキサヒドロ-ピリダジニル、イミダゾリジル、1,3-ジオキサニル、モルホリニル、1,3-ジチアニル、1,4-ジオキサニル、1,4-ジチアニル又はチオモルホリニルであり、ここで、R75及びR76は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A270に記載の化合物。実施形態A272:W6は、-O-R75、-COO-R75、-CO-R75、-NR75R76、-NHCH2COR75、-NHCOR75、-SO2R75、-NHSO2R75である、又はW6は、テトラヒドロピラニル、オキセパニル、ピペリジル、ヘキサヒドロアゼピニル、テトラヒドロチオピラニル、チエパニル、1,4-オキサチアニル、モルホリニル、1,4-ジオキサニル、1,4-ジチアニル又はチオモルホリニルであり、ここで、R75及びR76は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A270に記載の化合物。実施形態A273:W6は、-O-R75、-COO-R75、-CO-R75、-NR75R76、-NHCH2COR75、-NHCOR75、-SO2R75、-NHSO2R75である、又はW6は、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、テトラヒドロチオピラニル又はモルホリニルであり、ここで、R75及びR76は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A272に記載の化合物。実施形態A274:W6は、-O-R75、-COO-R75、-NR75R76、-NHCOR75、-SO2R75である、又はW6は、テトラヒドロピラニル、ピペリジル、テトラヒドロチオピラニル又はモルホリニルであり、ここで、R75及びR76は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A273に記載の化合物。実施形態A275:W6は、-O-R75又はCOO-R75であり、ここで、R75は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A274に記載の化合物。実施形態A276:W6は、-COO-R75であり、ここで、R75は、実施形態A1と同様に定義される、実施形態A275に記載の化合物。実施形態A277:R75及びR76は独立に、水素、-OH又はNH2で場合によって置換されているC1~C6-アルキルから選択される、実施形態A1からA230又はA259からA276のいずれかに記載の化合物。実施形態A278:R75及びR76は独立に、水素、-OH又はメチルから選択される、実施形態A277に記載の化合物。実施形態A279:R75及びR76は独立に、水素又はOHから選択される、実施形態A278に記載の化合物。実施形態A280:R75は、水素である、実施形態A279に記載の化合物。実施形態A281:グルコース濃度2mMで、本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイIで試験した場合に、グルコキナーゼの活性化物質である、実施形態A1からA280までのいずれかに記載の化合物。実施形態A282:グルコース濃度10から15mMで、本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイIで試験した場合に、グルコキナーゼの活性化物質である、実施形態A1からA281までのいずれかに記載の化合物。実施形態A283:グルコース濃度2mMでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイIで、30μMの濃度で少なくとも1.5倍、例えば少なくとも1.7倍、例えば少なくとも2.0倍のグルコキナーゼ活性化をもたらしうる、実施形態A1からA282までのいずれかに記載の化合物。実施形態A284:グルコース濃度10から15mMでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイIで、30μMの濃度で少なくとも1.5倍、例えば少なくとも1.7倍、例えば少なくとも2.0倍のグルコキナーゼ活性化をもたらしうる、実施形態A1からA283までのいずれかに記載の化合物。実施形態A285:グルコース濃度2mMでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイIで、5μMの濃度で少なくとも1.5倍、例えば少なくとも1.7倍、例えば少なくとも2.0倍のグルコキナーゼ活性化をもたらしうる、実施形態A1からA284までのいずれかに記載の化合物。実施形態A286:グルコース濃度10から15mMでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイIで、5μMの濃度で少なくとも1.5倍、例えば少なくとも1.7倍、例えば少なくとも2.0倍のグルコキナーゼ活性化をもたらしうる、実施形態A1からA285までのいずれかに記載の化合物。実施形態A287:グルコース濃度2mMでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイIで、化合物を用いない場合に測定されるグルコキナーゼ活性よりも1.5倍高いグルコキナーゼ活性を、グルコース濃度2mMでのグルコキナーゼ活性化アッセイIで、化合物濃度30μM以下でもたらし、この際に、前記化合物によりもたらされるグルコキナーゼ活性の増大が、グルコース濃度の上昇に伴って高まる化合物と定義される、グルコースキナーゼ活性化物質化合物。実施形態A288:グルコキナーゼ活性の増大をもたらし、その際、前記化合物によりもたらされるグルコキナーゼ活性の増大は、グルコース濃度の上昇に伴って高まる、実施形態A1からA286までのいずれかに記載の化合物。実施形態A289:グルコース濃度15mMでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイIで、グルコキナーゼ活性の増大をもたらし、この増大は、グルコース濃度5mMでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイIで前記化合物によりもたらされるグルコキナーゼ活性の増大よりも著しく高い、実施形態A287又は実施形態A288に記載の化合物。実施形態A290:グルコース濃度15mMでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイIで、化合物濃度10μMでグルコキナーゼ活性の増大をもたらし、この増大は、グルコース濃度5mMでのグルコキナーゼ活性化アッセイIで、化合物濃度10μMで前記化合物によりもたらされるグルコキナーゼ活性の増大よりも著しく高い、実施形態A287からA289までのいずれかに記載の化合物。実施形態A291:グルコース濃度15mMでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイIで、化合物濃度10μMでグルコキナーゼ活性の増大をもたらし、この増大は、グルコース濃度5mMでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイIで、化合物濃度10μMで前記化合物によりもたらされるグルコキナーゼ活性の増大よりも、少なくとも1.1倍高い、例えば少なくとも1.2倍高い、例えば少なくとも1.3倍高い、例えば少なくとも1.4倍高い、例えば1.5倍高い、例えば少なくとも1.6倍高い、例えば少なくとも1.7倍高い、例えば少なくとも1.8倍高い、例えば少なくとも1.9倍高い、少なくとも2.0倍高い、実施形態A287からA290までのいずれかに記載の化合物。実施形態A292:グルコース濃度2mMでの本明細書に開示されているグルコキナーゼ活性化アッセイIで、化合物を用いない場合に測定されるよりも1.5倍高いグルコキナーゼ活性を、グルコース濃度2mMでのグルコキナーゼ活性化アッセイIで、化合物濃度30μM以下でもたらし、このグルコースキナーゼ活性化物質化合物は、グルコースに応答したインスリン分泌の上昇を惹起することなく肝臓でのグルコース利用を増大させる化合物と定義される、グルコースキナーゼ活性化物質化合物。実施形態A293:グルコース濃度2mMでの本明細書に記載のグルコキナーゼ活性化アッセイIで、化合物を用いない場合に測定されるよりも1.5倍高いグルコキナーゼ活性を、グルコース濃度2mMでのグルコキナーゼ活性化アッセイIで、化合物濃度30μM以下でもたらし、このグルコキナーゼ活性化化合物が、Ins-1細胞中でのグルコキナーゼ化合物の活性に比較して、単離された肝細胞では著しく高い活性を示す化合物と定義される、グルコースキナーゼ活性化化合物。実施形態A294:グルコースに応答したインスリン分泌の上昇を惹起することなく、肝臓でのグルコース利用を増大させる、実施形態A1からA291までのいずれかに記載の化合物。実施形態A295:Ins-1細胞中での前記化合物の活性に比較して、単離された肝細胞では著しく高い活性を示す、実施形態A1からA291までのいずれかに記載の化合物。実施形態A296:グルコキナーゼ活性化アッセイIIIに記載されているように測定されたIns-1細胞中での化合物の活性に比較して、グルコキナーゼ活性化アッセイIIに記載されているように測定された単離された肝細胞中では著しく高い活性を示す、実施形態A292から295までのいずれかに記載の化合物。実施形態A297:グルコキナーゼ活性化アッセイIIに記載されているように測定された単離された肝細胞中で活性を示し、この活性は、グルコキナーゼ活性化アッセイIIIに記載されているように測定されたIns-1細胞中での化合物の活性よりも、少なくとも1.1倍高い、例えば少なくとも1.2倍高い、例えば少なくとも1.3倍高い、例えば少なくとも1.4倍高い、例えば1.5倍高い、例えば少なくとも1.6倍高い、例えば少なくとも1.7倍高い、例えば少なくとも1.8倍高い、例えば少なくとも1.9倍高い、例えば少なくとも2.0倍高い、例えば少なくとも3.0倍高い、例えば少なくとも4.0倍高い、例えば少なくとも5倍高い、例えば少なくとも10倍高い、実施形態A296に記載の化合物。実施形態A298:グルコキナーゼ活性化アッセイIIIに記載されているように測定されたIns-1細胞中では活性を示さない、実施形態A296に記載の化合物。実施形態A299:実施形態A1からA298までのいずれかに記載の化合物を投与することを含む、低血糖を予防する方法。実施形態A300:低血糖を予防するための薬剤を調製するための、実施形態A1から実施形態A298までのいずれかに記載の化合物の使用。実施形態A301:高血糖症、IGT、インスリン抵抗性症候群、X症候群、2型糖尿病、1型糖尿病、異脂肪血症、高血圧及び肥満からなる群から選択される適応症を治療するために使用可能な薬剤である、実施形態A1からA298までのいずれかに記載の化合物。実施形態A302:薬剤として使用するための、実施形態A1からA301のいずれかに記載の化合物。実施形態A303:高血糖症を治療するための、IGTを治療するための、X症候群を治療するための、2型糖尿病を治療するための、1型糖尿病を治療するための、異脂肪血症を治療するための、高脂質血症を治療するための、高血圧を治療するための、肥満を治療するための、食物摂取を低下させるための、食欲調節のための、摂食行動を調節するための、又はGLP-1などのエンテロインクレチンの分泌を高めるための、実施形態A1からA301までのいずれかに記載の化合物。実施形態A304:活性成分として、実施形態A1から303までのいずれかに記載の少なくとも1種の化合物を1種又は複数の薬学的に許容できる担体又は賦形剤と共に含有する、薬剤組成物。実施形態A305:実施形態A1から303までのいずれかに記載の化合物約0.05mgから約1000mg、好ましくは約0.1mgから約500mg、特に好ましくは約0.5mgから約200mgを含有する、単位剤形の形態の実施形態A304に記載の薬剤組成物。実施形態A306:グルコキナーゼの活性を高めるための、実施形態A1から303までのいずれかに記載の化合物の使用。実施形態A307:代謝障害を治療するための、血糖を低下させるための、高血糖症を治療するための、IGTを治療するための、X症候群を治療するための、空腹時グルコース障害IFGを治療するための、2型糖尿病を治療するための、1型糖尿病を治療するための、耐糖能傷害IGTから2型糖尿病への進行を遅らせるための、インスリン非依存型2型糖尿病からインスリン依存型2型糖尿病への進行を遅らせるための、異脂肪血症を治療するための、高脂質血症を治療するための、高血圧を治療するための、食物摂取を減らすための、食欲を調節するための、肥満を治療するための、摂食行動を調節するための、又はエンテロインクレチンの分泌を高めるための薬剤を調製するための、実施形態A1からA303までのいずれかに記載の化合物の使用。実施形態A308:糖尿病合併症の発症を予防するために1型糖尿病をアジュバント治療するための薬剤を調製するための、実施形態A1からA303までのいずれかに記載の化合物の使用。実施形態A309:哺乳動物患者でβ細胞の数及び/又はサイズを増大させるための、β細胞の変性、特にβ細胞のアポトーシスを治療するための、機能性消化不良、特に過敏性腸症候群を治療するための薬剤を調製するための、実施形態A1からA303までのいずれかに記載の化合物の使用。実施形態A310:別の抗糖尿病薬での治療を含むレジメンでの、実施形態A307からA309までのいずれかに記載の使用。実施形態A311:別の抗高脂質血症薬での治療を含むレジメンでの、実施形態A307からA310までのいずれかに記載の使用。実施形態A312:別の抗肥満薬での治療を含むレジメンでの、実施形態A307からA311までのいずれかに記載の使用。実施形態A313:別の抗高血圧症薬での治療を含むレジメンでの、実施形態A307からA312までのいずれかに記載の使用。実施形態A314:代謝障害を治療するための、血糖を低下させるための、高血糖症を治療するための、IGTを治療するための、X症候群を治療するための、空腹時グルコース障害IFGを治療するための、2型糖尿病を治療するための、1型糖尿病を治療するための、耐糖能傷害IGTから2型糖尿病への進行を遅らせるための、インスリン非依存型2型糖尿病からインスリン依存型2型糖尿病への進行を遅らせるための、異脂肪血症を治療するための、高脂質血症を治療するための、高血圧を治療するための、肥満を治療又は予防するための、食物摂取を減らすための、食欲を調節するための、摂食行動を調節するための、又はエンテロインクレチンの分泌を高めるための、実施形態A1からA303までのいずれかに記載の化合物又は実施形態A304又は実施形態A305に記載の薬剤組成物の使用。実施形態A315:糖尿病合併症の発症を予防するために1型糖尿病をアジュバント治療するための、実施形態A1からA303までのいずれかに記載の化合物又は実施形態A304又は実施形態A305に記載の薬剤組成物の使用。実施形態A316:哺乳動物患者でβ細胞の数及び/又はサイズを増大させるための、β細胞の変性、特にβ細胞のアポトーシスを治療するための、又は機能性消化不良、特に過敏性腸症候群を治療するための、実施形態A1からA303までのいずれかに記載の化合物又は実施形態A304又は実施形態A305に記載の薬剤組成物の使用。別の実施形態は、添付の請求項から明らかである。前記の式Iにより表される化合物の個々の鏡像異性体、さらに、これらの全体的又は部分的なラセミ混合物も、本発明の範囲内に含まれる。さらに本発明は、1個又は複数の立体中心が反転しているそのジアステレオ異性体との混合物としての前記の式Iにより表される化合物の個々の鏡像異性体をカバーする。本発明は、グルコース感受性グルコキナーゼ活性化物質、即ち、グルコース濃度が低いほど高いグルコキナーゼ活性の増大をもたらす、例えば式Iのグルコキナーゼ活性化物質を提供する。このことは、グルコース濃度が低いと、グルコース感受性グルコキナーゼ活性化物質がグルコキナーゼ活性の増大をもたらし、この増大は、グルコース濃度が高い場合に化合物によりもたらされるグルコキナーゼ活性の増大よりも高いことを意味すると、解釈されるべきである。化合物は例えば、グルコース濃度5mMでグルコキナーゼ活性の4.0倍の増大を、及びグルコース濃度15mMでグルコキナーゼ活性の2.0倍の増大をもたらすので、グルコース濃度5mMでは、グルコース濃度15mMで化合物によりもたらされるグルコキナーゼ活性の増大よりも、2.0倍高いグルコキナーゼの活性の増大がもたらされる。本発明を記載するために、グルコキナーゼ活性化物質の活性を様々な濃度のグルコースで測定するグルコキナーゼ活性アッセイIを使用することにより、グルコース感受性はアッセイすることができる。グルコキナーゼ活性化物質のグルコース感受性は例えば、濃度10μMなどの同じ濃度のグルコキナーゼ活性化物質を使用して、グルコース濃度5mM及びグルコース濃度15mMで測定することができる。次いで、2つの測定を比較し、グルコース濃度5mM低い方のグルコース濃度での活性倍数前記の例では4.0倍が、グルコース濃度15mM高い方のグルコース濃度での活性倍数前記の例では2.0倍よりも著しく高い場合に、そのグルコキナーゼ活性化物質を、グルコース感受性グルコキナーゼ活性化物質と考える。前記の例では、グルコース濃度5mMでのグルコキナーゼ活性の増大は、グルコース濃度15mMでのグルコキナーゼ活性の増大よりも2.0倍高い。5mMのグルコースでグルコキナーゼ活性化物質によりもたらされるグルコキナーゼ活性の増大は例えば、15mMのグルコースでのグルコキナーゼ活性化物質の活性よりも少なくとも1.1倍高い、例えば少なくとも1.2倍高い、例えば少なくとも1.3倍高い、例えば少なくとも1.4倍高い、例えば少なくとも1.5倍高い、例えば少なくとも1.6倍高い、例えば少なくとも1.7倍高い、例えば少なくとも1.8倍高い、例えば少なくとも1.9倍高い、少なくとも2.0倍高い。本発明は、肝臓特異的グルコキナーゼ活性化物質、即ち、グルコースに応答したインスリン分泌の上昇を誘発することなく、肝臓でのグルコース利用を高める即ち、グリコーゲン蓄積を高める例えば式Iのグルコキナーゼ活性化物質を提供する。本発明を記載するために、グルコキナーゼ活性化物質の可能性のある肝臓選択性を、単離された肝細胞中でグルコキナーゼ活性化物質に応答して得られた結果と、Ins-1細胞中でグルコキナーゼ活性化物質に応答して得られた結果とを比較することによりアッセイすることができる。グルコキナーゼ活性アッセイIIIに記載されているように測定されたIns-1細胞での活性と比較して、グルコキナーゼ活性アッセイIIに記載されているように測定された単離肝細胞で著しく高い活性を示すグルコキナーゼ活性化物質は、肝臓特異的グルコキナーゼ活性化物質と考えられる。グルコキナーゼ活性アッセイII肝細胞でのグルコキナーゼ活性化物質の活性は、グルコキナーゼ活性アッセイIIIIns-1細胞でのグルコキナーゼ活性化物質の活性よりも少なくとも1.1倍高い、例えば少なくとも1.2倍高い、例えば少なくとも1.3倍高い、例えば少なくとも1.4倍高い、例えば1.5倍高い、例えば少なくとも1.6倍高い、例えば少なくとも1.7倍高い、例えば少なくとも1.8倍高い、例えば少なくとも1.9倍高い、例えば少なくとも2.0倍高い、例えば少なくとも3.0倍高い、例えば少なくとも4.0倍高い、例えば少なくとも5.0倍高い、例えば少なくとも10倍高くてもよい。もしくは、グルコキナーゼ活性化物質は、グルコキナーゼ活性アッセイIIIに記載されているように測定されたIns-1細胞では活性を示さず、グルコキナーゼ活性アッセイIIに記載されているように測定された肝細胞では著しい活性を示してもよい。このような肝臓特異的グルコキナーゼ活性化物質は特に、低血糖を経験するリスクを有する患者で有効である。肝臓グルコキナーゼは、グルコースの血清濃度に高度に感受性があるので、肝臓でのGKの血中グルコース低下効果は、グルコースの血清濃度が比較的高い場合にのみ生じうる。グルコースの血清濃度が比較的低い場合には、肝臓でのGKの効果は低下して、血中グルコース濃度をさらに低下させることはない。このメカニズムは、肝臓GKがGK活性化物質に影響を受ける場合でも存続する。膵臓β細胞に対するGKの効果は、グルコース感受性とは同じではない。したがって、肝臓及びβ細胞の両方に影響を及ぼすGK活性化物質は、低い血清グルコース濃度でもグルコース低下効果を示し、低血糖の危険性をもたらす。したがって、肝臓GKのみに影響を及ぼすか、主にもたらすGK活性化物質は、低血糖に対する危険性がより低い治療をもたらす。したがって本発明は、肝臓特異的グルコキナーゼ活性化物質を投与することを含む低血糖を予防する方法、さらに、低血糖を予防するための薬剤を調製するための肝臓特異的グルコキナーゼ活性化物質の使用を提供する。肝臓特異的グルコキナーゼ活性化物質の例は、2-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}チアゾール-4-カルボン酸エチルエステル、2-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}チアゾール-4-イル酢酸エチルエステル、2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}チアゾール-4-イル酢酸、2-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}チアゾール-4-カルボン酸、2-2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}チアゾール-4-イル-N-2-モルホリン-4-イルエチルアセトアミド、[2-2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}チアゾール-4-イルアセチルアミノ]酢酸、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}酢酸、及び{2-[3-4-メチル-2-[2-メチルプロポキシ]-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸である。一実施形態では、本発明による化合物は、高血糖を治療する際に薬剤として使用される。一実施形態では、本発明による化合物は、IGTを治療する際に薬剤として使用される。一実施形態では、本発明による化合物は、X症候群を治療する際に薬剤として使用される。一実施形態では、本発明による化合物は、2型糖尿病を治療する際に薬剤として使用される。一実施形態では、本発明による化合物は、1型糖尿病を治療する際に薬剤として使用される。一実施形態では、本発明による化合物は、高脂質血症を治療する際に薬剤として使用される。一実施形態では、本発明による化合物は、異脂肪血症を治療する際に薬剤として使用される。一実施形態では、本発明による化合物は、高血圧を治療する際に薬剤として使用される。一実施形態では、本発明による化合物は、肥満を治療する際に薬剤として使用される。一実施形態では、本発明による化合物は、食物摂取を低下させるための薬剤として使用される。一実施形態では、本発明による化合物は、食欲を調節するための薬剤として使用される。一実施形態では、本発明による化合物は、摂食行動を調節するための薬剤として使用される。一実施形態では、本発明による化合物は、GLP-1などのエンテロインクレチンの分泌を増大させるための薬剤として使用される。本化合物は、グルコキナーゼの活性化物質であり、そのままで、グルコキナーゼを活性化するために有用である。したがって、本発明は、それを必要とする患者でグルコキナーゼを活性化する方法を提供し、この方法は、本発明による化合物を、好ましくは薬学的に有効な量で、さらに好ましくは治療的に有効な量で、それを必要とする患者に投与することを含む。さらに本発明は、それを必要とする患者で血中グルコースを低くする方法を提供し、この方法は、本発明による化合物を、好ましくは薬学的に有効な量で、さらに好ましくは治療的に有効な量で、それを必要とする患者に投与することを含む。さらに本発明は、グルコキナーゼ欠乏が仲介するヒト疾患を予防及び/又は治療する方法を提供し、この方法は、治療的に有効な量の本発明による化合物をそれを必要とするヒトに投与することを含む。本明細書で使用する場合、それを必要とする患者との語句には、前記の疾患又は疾患状態の1つ又は複数を患っているか、その危険性を有する哺乳動物患者、好ましくはヒトが含まれる。したがって、本発明の治療方法の状況では、この方法はさらに、哺乳動物患者を予防的に、又はこのような疾患又は疾患状態などの診断の開始前に治療する方法を含む。一実施形態では、本発明は、高血糖を治療する方法を提供し、この方法は、有効量の本発明による化合物又は薬剤組成物をそれを必要とする患者に投与することを含む。一実施形態では、本発明は、IGTを治療する方法を提供し、この方法は、有効量の本発明による化合物又は薬剤組成物をそれを必要とする患者に投与することを含む。一実施形態では、本発明は、X症候群を治療する方法を提供し、この方法は、有効量の本発明による化合物又は薬剤組成物をそれを必要とする患者に投与することを含む。一実施形態では、本発明は、2型糖尿病を治療する方法を提供し、この方法は、有効量の本発明による化合物又は薬剤組成物をそれを必要とする患者に投与することを含む。一実施形態では、本発明は、1型糖尿病を治療する方法を提供し、この方法は、有効量の本発明による化合物又は薬剤組成物をそれを必要とする患者に投与することを含む。一実施形態では、本発明は、異脂肪血症又は高脂質血症を治療する方法を提供し、この方法は、有効量の本発明による化合物又は薬剤組成物をそれを必要とする患者に投与することを含む。一実施形態では、本発明は、肥満を治療する方法を提供し、この方法は、有効量の本発明による化合物又は薬剤組成物をそれを必要とする患者に投与することを含む。一実施形態では、化合物の有効量は、1日当り約0.05mgから約2000mg、好ましくは約0.1mgから約1000mg、特に好ましくは約0.5mgから約500mgの範囲内である。一実施形態では、本発明による方法は、他の抗糖尿病薬、例えば、インスリン又は類似体などの抗糖尿病薬、スルホニル尿素、ビグアニド、メグリチニド、インスリン増感剤、チアゾリジンジオンインスリン増感剤、α-グルコシダーゼ阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤、又は膵臓β細胞のATP依存性カリウムチャンネルに対して作用する薬剤での治療を含むレジメンの一部である。一実施形態では、本発明による方法は、他の抗高脂質血症薬、例えば、コレスチラミン、コレスチポール、クロフィブラート、ゲムフィブロジルgemfibrozil、ロバスタチン、プラバスタチン、シムバスタチン、プロブコール又はデキストロチロキシンなどの抗高脂質血症薬での治療を含むレジメンの一部である。一実施形態では、本発明による方法は、他の抗高血圧薬での治療を含むレジメンの一部である。一実施形態では、本発明による方法は、他の抗肥満薬又は食欲調整薬での治療を含むレジメンの一部である。一実施形態では、本発明による方法は、他の抗高血圧薬での治療を含むレジメンの一部である。このような方法の他の実施形態は、次の記載から明らかであろう。本発明による化合物は、グルコキナーゼの活性化が有効である障害、疾患又は状態を治療するために有用である。したがって、本発明の化合物は、高血糖、IGT耐糖能障害、インスリン抵抗性症候群、X症候群、1型糖尿病、2型糖尿病、異脂肪血症、糖尿病性異脂肪血症を含む異リポタンパク質血症dyslipoproteinemia血中の異常なリポタンパク質、高脂質血症、I型、II-a型高コレステロール血症、II-b型、III型、IV型高トリグリセリド血症及びV型高トリグリセリド血症高リポタンパク質血症を含む高リポタンパク質血症血中のリポタンパク質の過剰及び肥満を治療するために有用である。さらに、蛋白尿、心臓肥大などの心臓血管疾患、高血圧、アテローム硬化症を含む動脈硬化症;胃腸障害;急性膵炎;及び食欲調節又はエネルギー消費障害を治療するために有用でありうる。したがって、別の態様では、本発明は、薬剤として使用するための本発明による化合物に関する。さらに本発明は、活性成分として、本発明による少なくとも1種の化合物を1種又は複数の薬学的に許容できる担体又は付形剤と共に含有する薬剤組成物に関する。薬剤組成物は好ましくは、本発明による化合物約0.05mgから約1000mg、好ましくは約0.1mgから約500mg、特に好ましくは約0.5mgから約200mgを含有する単位剤形の形である。一実施形態では、本発明による薬剤組成物は、他の高糖尿病薬、例えば、インスリン又はインスリン類似体などの抗糖尿病薬、スルホニル尿素、ビグアニド、メグリチニド、インスリン増感剤、チアゾリジンジオンインスリン増感剤、α-グルコシダーゼ阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤、又は膵臓β細胞のATP依存性カリウムチャンネルに対して作用する薬剤を含有する。一実施形態では、本発明による薬剤組成物は、他の抗高脂質血症薬、例えば、コレスチラミン、コレスチポール、クロフィブラート、ゲムフィブロジル、ロバスタチン、プラバスタチン、シムバスタチン、プロブコール又はデキストロチロキシンなどの抗高脂質血症薬を含む。一実施形態では、本発明による薬剤組成物は、他の抗肥満薬又は食欲調節薬を含有する。一実施形態では、本発明による薬剤組成物は、別の抗高血圧薬を含有する。本発明の一実施形態では、本発明による薬剤組成物は、本発明による化合物を、1種又は複数の前記の薬剤と組み合わされた形態で、例えば、メトホルミン及びグリブリドなどのスルホニル尿素;スルホニル尿素及びアカルボース;ナテグリニド及びメトホルミン;アカルボース及びメトホルミン;スルホニル尿素、メトホルミン及びトログリタゾン;インスリン及びスルホニル尿素;インスリン及びメトホルミン;インスリン、メトホルミン及びスルホニル尿素;インスリン及びトログリタゾン;インスリン及びロバスタチン;などと組み合わされた形態で含有する。本発明の一実施形態では、本化合物は、高血糖を治療するための薬剤を調製するために使用される。本明細書で使用する場合、高血糖とは、当技術分野で通常理解されると同様に解釈すべきであり、例えば、ReportoftheExpertCommitteeoftheDiagnosisandClassificationofDiabetesMellitusDiabetesCare20刊、1183~1197頁、1997年が参照されるが、通常は、約110mg/dlを上回る高い血漿グルコースレベルを意味すると解釈される。本化合物は、空腹時及び食後段階の両方で血中グルコースを低下させるために有効である。本発明の一実施形態では、本化合物は、IGTを治療するための薬剤組成物を調製するために使用される。本発明の一実施形態では、本化合物は、X症候群を治療するための薬剤組成物を調製するために使用される。本発明の一実施形態では、本化合物は、2型糖尿病を治療するための薬剤組成物を調製するために使用される。このような治療には、IGTが2型糖尿病へと進行することを遅らせる目的、さらに、非インスリン依存性2型糖尿病がインスリン依存性2型糖尿病へと進行することを遅らせる目的の治療が含まれる。本発明の一実施形態では、本化合物は、1型糖尿病を治療するための薬剤組成物を調製するために使用される。このような療法は通常、インスリン投与を伴う。本発明の一実施形態では、本化合物は、異脂肪血症及び高脂質血症を治療するための薬剤組成物を調製するために使用される。本発明の一実施形態では、本化合物は、肥満を治療するための薬剤組成物を調製するために使用される。本発明の別の態様では、本発明の化合物での患者の治療は、治療食及び/又は運動と組み合わされる。本発明は、哺乳動物でグルコキナーゼ活性を活性化する方法を提供し、この方法は、治療的に規定される量の前記で定義された本発明の化合物を、その単結晶又は多結晶形態、非晶質形態、単一鏡像異性体、ラセミ混合物、単一の立体異性体、立体異性体の混合物、単一のジアステレオ異性体、ジアステレオ異性体の混合物、溶媒和物、薬学的に許容できる塩、溶媒和物、プロドラッグ、生体加水分解可能なエステル又は生体加水分解可能なアミドとして、グルコキナーゼ活性の活性化を必要とする哺乳動物に投与することを含む。本発明は、グルコキナーゼを活性化する方法を提供し、これは、薬学的に有効な量の本発明による化合物をそれを必要とする哺乳動物に投与するステップを含む。さらに本発明は、薬学的に許容できる担体及びグルコキナーゼを活性化するために十分な薬学的に有効な量の本発明による化合物を含有する薬剤組成物を提供する。グルコキナーゼ活性化量は、患者のPTPアーゼを低減又は阻害する量であってよい。加えて、本発明は、薬学的に許容できる担体及び1型糖尿病を治療するに十分な薬学的に有効な量の本発明による化合物を含有する薬剤組成物を提供する。さらに、本発明は、薬学的に許容できる担体及び2型糖尿病を治療するに十分な薬学的に有効な量の本発明による化合物を含有する薬剤組成物を提供する。本発明の化合物は、グルコキナーゼ活性を活性化することが必要である哺乳動物に投与することができる。このような哺乳動物には、例えば、ウマ、ウシ、ヒツジ、ブタ、マウス、イヌ、ネコ、チンパンジー、ゴリラ、アカゲザルなどの霊長類、及び最も好ましくはヒトが含まれうる。本発明の他の態様では、本発明の化合物を、適切な割合で1種又は複数の他の活性物質と組み合わせて投与する。このような他の活性剤は、抗糖尿病薬、抗脂質血症薬、抗肥満薬、抗高血圧薬、及び糖尿病により生じるか、それに伴う合併症を治療するための薬剤から選択することができる。適切な抗糖尿病薬には、インスリン、参照して本明細書に援用される国際公開第98/08871号NovoNordiskA/Sに開示されているものなどのGLP-1グルカゴン様ペプチド-1誘導体、さらに経口活性な低血糖薬が含まれる。適切な経口活性な低血糖薬には好ましくは、イミダゾリン、スルホニル尿素、ビグアニド、メグリチニド、オキサジアゾリジンジオン、チアゾリジンジオン、インスリン増感剤、α-グルコシダーゼ阻害剤、膵臓β細胞のATP依存カリウムチャンネルに作用する薬剤、例えば、参照して本明細書に援用される国際公開第97/26265号、国際公開第99/03861号及び国際公開第00/37474号NovoNordiskA/Sに開示されているものなどのカリウムチャンネルオープナー、オルミチグリニドなどのカリウムチャンネルオープナー、ナテグリニド又はBTS-67582などのカリウムチャンネルブロッカー、すべて参照により本願に援用される国際公開第99/01423号及び国際公開第00/39088号NovoNordiskA/S及びAgouronPharmaceuticals,Incに開示されているものなどのグルカゴンアンタゴニスト、参照により本明細書に援用される国際公開第00/42026号NovoNordiskA/S及びAgouronPharmaceuticals,Incに開示されているものなどのGLP-1アゴニスト、DPP-IVジペプチジルペプチダーゼ-IV阻害剤、PTPアーゼタンパク質チロシンホスファターゼ阻害剤、糖新生及び/又は糖原分解の刺激に関与する肝臓酵素の阻害剤、グルコース取り込み変調剤、GSK-3グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3阻害剤、抗高脂質血症薬及び抗脂質血薬などの脂質代謝を変調する化合物、食物摂取を低下させる化合物及びPPARペルオキシソーム増殖剤応答性受容体ならびにALRT-268、LG-1268又はLG-1069などのRXRレチノイドX受容体アゴニストが含まれる。本発明の一実施形態では、本化合物を、インスリン、インスリン誘導体又はインスリン類似体と組み合わせて投与する。本発明の一実施形態では、本化合物を、スルホニル尿素、例えば、トルブタミド、クロルプロパミド、トラザミド、グリベンクラミド、グリピジドglipizide、グリメピリド、グリカジドglicazide又はグリブリドと組み合わせて投与する。本発明の一実施形態では、本化合物を、ビグアニド、例えば、メトホルミンと組み合わせて投与する。本発明の一実施形態では、本化合物を、メグリチニド、例えば、レパグリニド又はセナグリニド/ナテグリニドと組み合わせて投与する。本発明の一実施形態では、本化合物を、チアゾリジンジオンインスリン増感剤、例えば、トログリタゾン、シグリタゾン、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、イサグリタゾンisaglitazone、ダルグリタゾンdarglitazone、エングリタゾンenglitazone、CS-011/Cl-1037もしくはT174又は参照して本明細書に援用される国際公開第97/41097号DRF-2344、国際公開第97/41119号、国際公開第97/41120号、国際公開第00/41121及び国際公開第98/45292号Dr.Reddy’sResearchFoundationに開示されている化合物と組み合わせて投与する。本発明の一実施形態では、本化合物を、インスリン増感剤、例えば、GI262570、YM-440、MCC-555、JTT-501、AR-H039242、KRP-297、GW-409544、CRE-16336、AR-H049020、LY510929、MBX-102、CLX-0940、GW-501516、又は参照して本明細書に援用される国際公開第99/19313号NN622/DRF-2725、国際公開第00/50414号、国際公開第00/63191号、国際公開第00/63192号、国際公開第00/63193号Dr.Reddy’sResearchFoundation及び国際公開第00/23425号、国際公開第00/23415号、国際公開第00/23451号、国際公開第00/23445号、国際公開第00/23417号、国際公開第00/23416号、国際公開第00/63153号、国際公開第00/63196号、国際公開第00/63209号、国際公開第00/63190号及び国際公開第00/63189号NovoNordiskA/Sに開示されている化合物と組み合わせて投与することができる。本発明の一実施形態では、本化合物を、α-グルコシダーゼ阻害剤、例えば、ヴォグリボーズvoglibose、エミグリテートemiglitate、ミグリトール又はアカルボースと組み合わせて投与する。本発明の一実施形態では、本化合物を、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤、例えば、国際公開第97/09040号NovoNordiskA/Sに記載されている化合物と組み合わせて投与する。本発明の一実施形態では、本化合物を、膵臓β細胞のATP依存性カリウムチャンネルに作用する薬剤、例えば、トルブタミド、グリベンクラミド、グリピジド、グリカジド、BTS-67582又はレパグリニドと組み合わせて投与する。本発明の一実施形態では、本化合物を、ナテグリニドと組み合わせて投与する。本発明の一実施形態では、本化合物を、抗高脂質血症薬又は抗脂質血症薬、例えば、コレスチラミン、コレスチポール、クロフィブラート、ゲムフィブロジル、ロバスタチン、プラバスタチン、シムバスタチン、プロブコール又はデキストロチロキシンと組み合わせて投与する。本発明の他の態様では、本化合物を、1種よりも多い前記の化合物と組み合わせて、例えば、メトホルミン及びグリブリドなどのスルホニル尿素と;スルホニル尿素及びアカルボースと;ナテグリニド及びメトホルミンと;アカルボース及びメトホルミンと;スルホニル尿素、メトホルミン及びトログリタゾンと;インスリン及びスルホニル尿素と;インスリン及びメトホルミンと;インスリン、メトホルミン及びスルホニル尿素と;インスリン及びトログリタゾンと;インスリン及びロバスタチン;などと組み合わせて投与する。さらに、本発明による化合物を、1種又は複数の抗肥満薬又は食欲調節剤と組み合わせて投与することもできる。このような薬剤は、CARTコカインアンフェタミン調節トランスクリプトアゴニスト、NPY神経ペプチドYアンタゴニスト、MC3メラノコルチン3アゴニスト、MC4メラノコルチン4アゴニスト、オレキシンアンタゴニスト、TNF腫瘍壊死因子アゴニスト、CRF副腎皮質刺激ホルモン放出因子アゴニスト、CRFBP副腎皮質刺激ホルモン放出因子結合タンパク質アンタゴニスト、ウロコルチンアゴニスト、CL-316243、AJ-9677、GW-0604、LY362884、LY377267又はAZ-40140などのβ3アドレナリンアゴニスト、MSHメラニン細胞刺激ホルモンアゴニスト、MCHメラニン細胞濃縮ホルモンアンタゴニスト、CCKコレシストキニンアゴニスト、セロトニン再取り込み阻害剤フルオキセチン、セロキサート又はシタロプラム、セロトニン及びノルエピネフリン再取り込み阻害剤、5HTセロトニンアゴニスト、ボンベシンアゴニスト、ガラニンアンタゴニスト、成長ホルモン、プロラクチン又は胎盤性ラクトゲンなどの成長因子、成長ホルモン放出化合物、TRHチレオトロピンthyreotropin放出ホルモンアゴニスト、UCP2又は3脱共役タンパク質2又は3変調剤、レプチンアゴニスト、DAドーパミンアゴニストブロモクリプチン、ドプレキシン、リパーゼ/アミラーゼ阻害剤、PPAR変調剤、RXR変調剤、TRβアゴニスト、アドレナリンCNS刺激剤、AGRPアグーチ関連タンパク質阻害剤、参照して本発明に援用される国際公開第00/42023号、国際公開第00/63208号及び第00/64884号に開示されているものなどのH3ヒスタミンアンタゴニスト、エキセンジンexendin-4、GLP-1アゴニスト及び毛様体神経栄養因子からなる群から選択することができる。他の抗肥満薬は、ブプロピオン抗うつ薬、トピラメート向精神薬、エコピパムドーパミンD1/D5アンタゴニスト及びナルトレキソンオピオイドアンタゴニストである。本発明の一実施形態では、抗肥満薬は、レプチンである。本発明の一実施形態では、抗肥満薬は、セロトニン及びノルエピネフリン再取り込み阻害剤、例えば、シブトラミンである。本発明の一実施形態では、抗肥満薬は、リパーゼ阻害剤、例えば、オルリスタットである。本発明の一実施形態では、抗肥満薬は、アドレナリンCNS刺激薬、例えば、デキサムフェタミンdexamphetamine、アンフェタミン、フェンテルミン、マチンドールフェンジメトラジン、ジエチルプロピオン、フェンフルラミン又はデキスフェンフルラミンである。さらに、本化合物は、1種又は複数の抗高血圧薬と組み合わせて投与することができる。抗高血圧薬の例は、アルプレノロール、アテノロール、チモロール、ピンドロール、プロプラノロール及びメトプロノールなどのβブロッカー、ベナゼプリル、カプトプリル、エナラプリル、フォシノプリルfosinopril、リシノプリル、キナプリル及びラミプリルなどのACEアンギオテンシン転換酵素阻害剤、ニフェジピン、フェロジピン、ニカルジピン、イスラジピンisradipine、ニモジピン、ジルチアゼム及びベラパミルなどのカルシウムチャンネルブロッカーならびにドキサゾシン、ウラピジル、プラゾシン及びテトラゾシンなどのαブロッカーである。Remington:TheScienceandPracticeofPharmacy、19thEdition、Gennaro,Ed.、MacPublishingCo.、Easton、PA、1995年をさらに参照することができる。他の態様では、本発明は、グルコキナーゼの活性化物質及びインスリン誘導体を含有する製剤を提供する。本発明の一実施形態では、インスリン誘導体を、B29-Nε-ミリストイル-desB30ヒトインスリン、B29-Nε-パルミトイル-desB30ヒトインスリン、B29-Nε-ミリストイルヒトインスリン、B29-Nε-パルミトイルヒトインスリン、B28-Nε-ミリストイルLysB28ProB29ヒトインスリン、B28-Nε-パルミトイルLysB28ProB29ヒトインスリン、B30-Nε-ミリストイルThrB29LysB30ヒトインスリン、B30-Nε-パルミトイル-ThrB29LysB30ヒトインスリン、B29-Nε-N-パルミトイル-γ-グルタミル-desB30ヒトインスリン、B29-Nε-N-リトコリル-γ-グルタミル-desB30ヒトインスリン、B29-Nε-ω-カルボキシヘプタデカノイル-desB30ヒトインスリン及びB29-Nε-ω-カルボキシヘプタデカノイルヒトインスリンからなる群から選択する。本発明の他の実施形態では、インスリン誘導体は、B29-Nε-ミリストイル-desB30ヒトインスリンである。本発明による化合物と、治療食及び/又は運動食、1種又は複数の前記の化合物及び場合によって、1種又は複数の他の活性物質との適切な組合せも、本発明の範囲内と考えられると、理解されるべきである。薬剤組成物本発明の化合物は、単独で、又は薬学的に許容できる担体又は賦形剤と組み合わせて、一回用量又は複数回用量で投与することができる。本発明による薬剤組成物は、薬学的に許容できる担体又は希釈剤、さらに、Remington:TheScienceandPracticeofPharmacy、19thEdition、Gennaro,Ed.、MackPublishingCo.、Easton、PA、1995年に開示されているものなどの慣用の技術による他の知られている補助剤及び賦形剤を用いて処方することができる。薬剤組成物は特に、経口、直腸、鼻、肺、局所頬及び舌下を含む、経皮、槽内、腹腔内、膣及び非経口皮下、筋肉内、くも膜下、静脈内及び皮内経路などの適切な経路による投与のために処方することができ、この際、経口経路が好ましい。好ましい経路は、全身状態及び治療される患者の年齢、治療される状態の性質及び選択された活性成分に依存することは認められるであろう。経口投与のための薬剤組成物には、硬質又は軟質カプセル、錠剤、トローチ、糖衣錠、丸薬、ロゼンジ、粉末及び顆粒などの固体の剤形が含まれる。適切ならば、これらは、腸溶コーティングなどのコーティングを用いて調製することもできるし、当技術分野でよく知られている方法による徐放又は持続放出などの活性成分の制御放出をもたらすように処方することもできる。経口投与のための液体剤形には、溶液、エマルション、水性又は油性懸濁液、シロップ及びエリキシルが含まれる。非経口投与のための薬剤組成物には、無菌水性及び非水性の注入可能な溶液、分散液、懸濁液又はエマルション、さらに、使用前に無菌の注入可能な溶液又は分散液に再構成される無菌粉末が含まれる。デポー注入可能な処方物も、本発明の範囲内であると考えられる。他の適切な投与形態には、座薬、スプレー、軟膏、クリーム、ゲル、吸入薬、皮膚パッチ、インプラントなどが含まれる。通常の経口用量は、1日当り約0.001から100mg/体重kg、好ましくは、1日当り約0.01から約50mg/体重kg、さらに好ましくは、1日当り約0.05から約10mg/体重kgの範囲内であり、1から3回用量などの1回又は複数回用量で投与される。正確な用量は、投与の頻度及び方法、治療される患者の性別、年齢、体重及び全身状態、治療される状態の性質及び重度ならびに治療される随伴疾患及び当技術分野の専門家には明らかな他の因子に依存している。処方物を簡便には、当技術分野の専門家によく知られている単位剤形で提供することができる。1日に1から3回などの1日に1回又は複数回経口投与するための通常の単位剤形は、0.05から約1000mg、好ましくは約0.1から約500mg、さらに好ましくは約0.5mgから約200mgを含有してよい。静脈内、くも膜下、筋肉内及び同様の投与などの非経口経路では、通常、用量は、経口投与で使用される用量の約半分程度である。本発明の化合物を通常、遊離物質として、又は薬学的に許容できるその塩として利用する。例は、遊遊離塩基を利用することができる化合物の酸付加塩及び遊離酸を利用することができる化合物の塩基付加塩である。薬学的に許容できる塩との用語は、遊離塩基と適切な有機又は無機酸とを反応させる、又は酸と適切な有機又は無機塩基とを反応させることにより通常は調製される本発明の化合物の非毒性塩に関する。本発明による化合物が、遊離塩基を含有する場合、このような塩は、化合物の溶液又は懸濁液を化学当量の薬学的に許容できる酸で処理することによる慣用の方法で調製する。本発明による化合物が、遊離酸を含有する場合、このような塩は、化合物の溶液又は懸濁液を化学当量の薬学的に許容できる塩基で処理することによる慣用の方法で調製する。ヒドロキシ基を有する化合物の生理学的に許容できる塩には、ナトリウム又はアンモニウムイオンなどの適切なカチオンと組合された前記の化合物のアニオンが含まれる。薬学的に許容できない他の塩を、本発明の化合物を調製する際に使用することもでき、これらは、本発明の他の態様である。非経口投与では、無菌水性溶液、水性プロピレングリコール又は落花生油中の式Iの新規の化合物の溶液を使用することができる。このような水溶液は、必要ならば適切に緩衝されるべきであり、液体希釈剤は、十分な食塩水又はグルコースで等張性にされるべきである。水性溶液が、静脈内、筋肉内、皮下及び腹腔内投与に特に適している。使用される無菌水性媒体はすべて、当技術分野の専門家に知られている標準的な技術により容易に入手することができる。適切な薬剤担体には、不活性固体希釈剤又は充填剤、無菌水性溶液及び様々な有機溶媒が含まれる。固体担体の例は、ラクトース、石膏、スクロース、シクロデキストリン、タルク、ゼラチン、寒天、ペクチン、アラビアゴム、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸及びセルロースの低級アルキルエーテルである。液体担体の例は、シロップ、落花生油、オリーブ油、リン脂質、脂肪酸、脂肪酸アミン、ポリオキシエチレン及び水である。同様に、担体又は希釈剤には、単独か、ろうと混合されているモノステアリン酸グリセリル又はジステアリン酸グリセリルなどの当技術分野で知られている徐放性物質が含まれうる。本発明の新規の化合物と薬学的に許容できる担体とを組み合わせることにより生じさせた薬剤組成物を次いで、開示された投与経路に適した様々な剤形で容易に投与することができる。処方物を簡便には、薬学分野で知られている方法により単位剤形の形態で提供することができる。経口投与に適した本発明の処方物を、カプセル又は錠剤などの個別の単位として提供することができ、これらはそれぞれ、規定量の活性成分を含有し、適切な賦形剤を含有してもよい。さらに、経口利用可能な処方物は、粉末もしくは顆粒、水性もしくは非水性液体中の溶液もしくは懸濁液又は水中油型又は油中水型液体エマルションの形態であってもよい。経口使用が意図されている組成物は、知られている方法により調製することができ、このような組成物は、薬学的に優れていて、快い製剤をもたらすための甘味剤、着香剤、着色剤及び防腐剤からなる群から選択される1種又は複数の薬剤を含有してもよい。錠剤は、錠剤の製造に適している非毒性の薬学的に許容できる賦形剤と混合された形態で活性成分を含有してもよい。これらの賦形剤は例えば、炭酸カルシウム、炭酸ナトリウム、ラクトース、リン酸カルシウム又はリン酸ナトリウムなどの不活性希釈剤;造粒剤及び崩壊剤、例えば、コーンスターチ又はアルギン酸;結合剤、例えば、デンプン、ゼラチン又はアラビアゴム;ならびに滑剤、例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸又はタルクであってよい。錠剤は、コーティングされていなくてもよいが、胃腸管での崩壊及び吸収を遅らせるために知られている技術によりコーティングされていて、超期間にわたる除法性作用をもたらしてもよい。例えば、モノステアリン酸グリセリル又はジステアリン酸グリセリルなどの時間遅延物質を使用することができる。これらはさらに、参照により本明細書に援用される米国特許第4356108号;同第4166452号及び同第4265874号明細書に記載されている技術によりコーティングされて、制御放出のための浸透治療錠剤を形成してもよい。経口使用のための処方物は、活性成分が不活性固体希釈剤、例えば、炭酸カルシウム、リン酸カルシウム又はカオリンと混合されている硬質ゼラチンカプセルとして、又は活性成分が水又は油媒体、例えば、落花生油、流動パラフィン又はオリーブ油と混合されている軟質ゼラチンカプセルとして提供することもできる。水性懸濁液は、水性懸濁液を製造するために適した賦形剤と混合されている活性化合物を含有してもよい。このような賦形剤は、懸濁剤、例えば、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、トラガカントゴム及びアラビアゴムであり;分散剤又は湿潤剤は、レシチンなどの天然に生じるリン脂質又は酸化アルキレンと脂肪酸との縮合生成物、例えば、ステアリン酸ポリオキシエチレン、又は酸化エチレンと長鎖脂肪族アルコールとの縮合生成物、例えば、ヘプタデカエチル-エネオキシセタノール、又は酸化エチレンと脂肪酸に由来する部分エステル及びヘキシトールとの縮合生成物、例えば、ポリオキシエチレンソルビトールモノオレエート、又は酸化エチレンと脂肪酸に由来する部分エステル及びヘキシトール無水物との縮合生成物、例えば、ポリエチレンソルビタンモノオレエートであってもよい。水性懸濁液はさらに、1種又は複数の着色剤、1種又は複数の着香剤及びスクロース又はサッカリンなどの1種又は複数の甘味剤を含有してもよい。油性懸濁液は、活性成分を植物油、例えば、落花生油、オリーブ油、ゴマ油又はココナッツ油中に、又は流動パラフィンなどの鉱油に懸濁させることにより処方することができる。油性懸濁液は、増粘剤、例えば、蜜ろう、固形パラフィン又はセチルアルコールを含有してもよい。前記のような甘味剤及び着香剤を加えて、快い経口製剤を提供することもできる。これらの組成物は、アスコルビン酸などの酸化防止剤を加えることにより保存することもできる。水に加えることにより水性分散液を調製するために適している分散性粉末及び顆粒は、分散剤又は湿潤剤、懸濁剤及び1種又は複数の防腐剤と混合されている活性化合物をもたらす。適切な分散剤又は湿潤剤及び懸濁剤は、既に前記したもので例示される。他の賦形剤、例えば、甘味剤、着香剤及び着色剤が存在してもよい。本発明の薬剤組成物は、水中油型エマルションの形態であってもよい。油相は、植物油、例えば、オリーブ油もしくは落花生油又は鉱油、例えば、流動パラフィン又はこれらの混合物であってよい。適切な乳化剤は、天然に生じるゴム、例えば、アラビアゴム又はトラガカントゴム、天然に生じるリン脂質、例えば、大豆、レシチンならびに脂肪酸及びヘキシトール無水物に由来するエステル又は部分エステル、例えば、モノオレイン酸ソルビタン及び前記の部分エステルと酸化エチレンとの縮合生成物、例えば、ポリオキシエチレンソルビタンモノオレエートであってよい。エマルションはさらに、甘味剤及び着香剤を含有してもよい。シロップ及びエリキシルを、甘味剤、例えば、グリセリン、プロピレングリコール、ソルビトール又はスクロースを用いて処方することができる。このような処方物は、粘滑薬、防腐剤及び着香剤及び着色剤を含有してもよい。薬剤組成物は、無菌の注射可能な水性又は油性懸濁液の形態であってもよい。懸濁液は、前記の適切な分散剤又は湿潤剤及び懸濁剤を使用する知られている方法に従って処方することができる。無菌の注入可能な製剤は、非毒性の非経口許容可能な希釈剤又は溶媒中の無菌の注入可能な溶液又は懸濁液、例えば、1,3-ブタンジオール中の溶液としてであってよい。使用することができる許容可能なビヒクル及び溶媒は特に、水、リンガー液及び等張性塩化ナトリウム溶液である。加えて、無菌の不揮発性油が、溶媒又は懸濁媒体として慣用的に使用されている。このためには、合成モノ-又はジグリセリドを使用する無刺激性の不揮発性油を使用することができる。加えて、オレイン酸などの脂肪酸を、注入可能な製剤を調製する際に使用することができる。組成物は、本発明の化合物を直腸投与するために座薬の形態であってもよい。これらの組成物は、薬物と、通常の温度では固体であるが、直腸温度では液体であり、したがって、直腸で溶けて薬物を放出する適切な非刺激性賦形剤とを混合することにより調製することができる。このような物質には例えば、カカオバター及びポリエチレングリコールが含まれる。局所使用では、本発明の化合物を含有するクリーム、軟膏、ゼリー、溶液又は懸濁液が考えられる。この外用薬では、局所外用薬に、口内洗剤及びうがい薬も含まれる。本発明の化合物は、小さいユニラメラベシクル、大きなユニラメラベシクル及びマルチラメラベシクルなどのリポソーム輸送系の形態で投与することもできる。リポソームは、コレステロール、ステアリルアミン又はホスファチジルコリンなどの様々なリン脂質から生じさせることができる。加えて、本発明の化合物のうちのいくつかは、水又は一般的な有機溶媒と共に溶媒和物を形成しうる。このような溶媒和物も、本発明の範囲内に包含される。したがって、他の実施形態では、本発明の化合物又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ及び1種又は複数の薬学的に許容できる担体、賦形剤又は希釈剤を含有する薬剤組成物を提供する。固体担体を経口投与のために使用する場合には、製剤を造粒し、粉末又はペレット形体で硬質ゼラチンカプセル中に入れることができるか、トローチ又はロゼンジの形態であってよい。固体担体の量は、幅広く変動するが、通常は、約25mgから約1gである。液体担体を使用する場合には、製剤は、シロップ、エマルション、軟質ゼラチンカプセル又は水性又は非水性液体分散液又は溶液などの無菌の注入可能な液体の形態であってよい。慣用の造粒技術により調製することができる通常の錠剤は、核:活性化合物遊離化合物又はその塩として5.0mgLactosumPh.Eur67.8mg微結晶性セルロースAvicel31.4mgAmberlite登録商標IRP881.0mgMagnesiistearasPh.Eur.適量コーティング:ヒドロキシプロピルメチルセルロース約9mgMywacett9-40T約0.9mgPolacrillinpotassiumNF、錠剤崩壊剤、RohmandHaasフィルムコーティングのための可塑剤として使用されるアシル化モノグリセリドを含有する。望ましい場合には、本発明の薬剤組成物は、本発明の化合物を、前記したものなどの他の活性物質と組み合わされた形態で含有してもよい。さらに本発明は、式Iの化合物を調製する際に中間体として使用することができる化合物の合成、さらに式Iの化合物を調製する方法を提供する。化合物は、容易に入手可能な出発物質、試薬及び慣用の合成手順を使用する次の反応スキーム特に記載されていない限り、すべての変数及び置換基は、前記と同様に定義されるに従い容易に調製することができる。これらの反応では、当業者にそれ自体は知られているが、詳細には述べられていない変数及び置換基を使用することも可能である。略語スキーム及び実施例中で使用される略語は、次である:d=日、g=グラム、h=時間、Hz=ヘルツ、kD=キロダルトン、L=リットル、M=モル、mbar=ミリバール、mg=ミリグラム、min=分、ml=ミリリットル、mM=ミリモル、mmol=ミリモル、mol=mol、N=規定、ppm=百万分率、psi=ポンド/平方インチ、APCI=大気圧化学イオン化、ESI=エレクトロスプレーイオン化、i.v.=静脈内、m/z=質量電荷比、mp=融点、MS=質量分析、NMR=核磁気共鳴分光学、p.o.=経口、Rf=相対TLC移動度、rt=室温、s.c.=皮下、TLC=薄層クロマトグラフィー、tr=保持時間、BOP=1-ベンゾトリアゾリルオキシトリスジメチルアミノホスホニウムヘキサフルオロホスフェート、DCM=ジクロロメタン、DIEA=ジイソプロピルエチルアミン、DMF=N,N-ジメチルホルムアミド、DMPU=1,3-ジメチプロピレン尿素、DMSO=ジメチルスルホキシド、EDC=1-エチル-3-3-ジメチルアミノプロピル-カルボジイミドヒドロクロリド、エーテル=ジエチルエーテル、EtOAc=酢酸エチル、HMPA=ヘキサメチルリン酸トリアミド、HOBt=1-ヒドロキシベンゾトリアゾール、LAH=水素化アルミニウムリチウム、LDA=リチウムジイソプロピルアミド、MeOH=メタノール、NMM=N-メチルモルホリン、4-メチルモルホリン、TEA=トリエチルアミン、TFA=トリフルオロ酢酸、THF=テトラヒドロフラン、THP=テトラヒドロピラニル、TTF=フルオロ-N,N,N’-テトラメチルホルムアミジニウムヘキサフルオロホスフェート。反応スキーム他に記載のない限り、スキーム中の変数及び置換基は、式Iと同様に定義される。スキーム1は、式74の化合物の調製を示している。A2は、ヘテロアリール、縮合へテロシクリルへテロアリール又は縮合シクロアルキルへテロアリールである。R100及びR101は互いに独立に、これらに限られないが、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、-アルキレン-アリール、アルキレン-シクロアルキルなどの置換基である。Kは、ハロゲン又は1-イミダゾリルである。DCM又はDCEなどの溶媒中でアミン71を、カルボニルジイミダゾール、クロロギ酸4-ニトロフェニル、ホスゲン又はジホスゲン又はトリホスゲンなどのホスゲンの誘導体で処理することができる。この反応では、DMAPを触媒として使用することができる。反応は、0°Cから100°Cの温度で行うことができる。次いで、反応混合物を化合物73で処理し、全体を、25°Cから100°Cの温度でインキュベーションすると、尿素75を得ることができる。同じ条件下に、73を試薬72で処理し、続いて、アミン71で処理すると、74が得られる。スキーム2は、式79の化合物の調製を示している。L11は、式I中のL1の意味を有するが、ただし、L11が-D-アルキレン-E-、-D-アルケニレン-E-、-D-アルキニレン-E-、-D-シクロアルキレン-E-又はD-ヘテロシクリレン-E-である場合、Dは、-O-又はS-から選択され、L11は、-SO-、-SO2-、-CO-又はC=N-OR12-ではない。Lg1は、F、Cl、Br又はIなどの脱離基である。R101は、これらに限られないが、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、-アルキレン-アリール、アルキレン-シクロアルキルなどの置換基である。NaH又はカリウムt-ブトキシドなどの塩基の存在下に、THF、DMF又はNMPなどの溶媒中、0°Cから100°Cの温度で、75などのニトロ置換されているアリール又はへテロアリール環化合物を76で処理すると、77を得ることができる。エタノール又は他のアルコール溶媒中、25°Cから100°Cの温度で、HCl水溶液の存在下に、生じた付加生成物77を塩化スズIIで処理すると、アミン78を得ることができる。望ましい場合には、アミン78を、Lg2がBr、I又はp-トルエンスルホネートなどの脱離基であるアルキルハロゲン化物R101-Lg2及びDBU又は水素化ナトリウムなどの塩基で処理すると、79を得ることができる。もしくは、シアノホウ水素化ナトリウム又はトリアセトキシホウ水素化ナトリウムなどの還元剤の存在下に、R102及びR103が互いに独立に、これらに限られないが、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、-アルキレン-アリール、アルキレン-シクロアルキルなどの置換基である試薬R102-CO-R103で、78を処理すると、R101がR102-CHR103-と理解されるべき79を得ることができる。もしくは、EDCなどの脱水剤の存在下に、試薬R102CO-OHで、78を処理すると、中間体アミドを得ることができ、これを、THFなどの溶媒中、0°Cから80°Cの温度で、DIBAL又はLAHなどの試薬で還元すると、R102が-CH2-R102と理解されるべき71を得ることができる。もしくは、TEA又は水性アルカリなどの塩基の存在下に、試薬R102-O-CO-Cl又はR102O-CO-O-CO-O-R102で78を処理することにより、R101が-CH3である79を調製すると、中間体が得ることができ、これを、DIBAL又はLAHを使用して前記のように還元すると、79を得ることができる。化合物79を、スキーム1での化学に従い化合物73と同様に使用することができる。スキーム3は、式71の化合物の合成を示している。A2は、非置換のヘテロアリール、非置換の縮合へテロシクリルへテロアリール又は非置換の縮合シクロアルキルへテロアリールである。R100は、これらに限られないが、H、非置換のアルキル、非置換のアルケニル、非置換のアルキニル、非置換の-アルキレン-アリール、非置換の-アルキレン-シクロアルキルなどの置換基である。望ましい場合には、Lg2がBr、I又はp-トルエンスルホネートなどの脱離基であるアルキルハロゲン化物R100-Lg2及びDBU又は水素化ナトリウムなどの塩基で、アミン80を処理すると、71が得られる。もしくは、シアノホウ水素化ナトリウム又はトリアセトキシホウ水素化ナトリウムなどの還元剤の存在下に、R102及びR103が互いに独立に、これらに限られないが、H、アルキル、アルケニル、アルキニル、-アルキレン-アリール、-アルキレン-シクロアルキルなどの置換基である試薬R102-CO-R103で、80を処理すると、R100がR102-CHR103-と理解されるべき71を得ることができる。もしくは、EDCなどの脱水剤の存在下に、R102CO-Clなどの試薬及びTEAなどの塩基又はR102CO-OHで、78を処理すると、中間体アミドが得られ、これを、THFなどの溶媒中、0°Cから80°Cの温度で、DIBAL又はLAHなどの試薬で還元すると、R100が-CH2-R102と理解されるべき71を得ることができる。もしくは、TEA又は水性アルカリなどの塩基の存在下に、試薬R102-O-CO-Cl又はR102O-CO-O-CO-O-R102で78を処理すると、中間体が得られ、これを、DIBAL又はLAHを使用して前記のように還元して71を得ることにより、R100が-CH3である71を調製することができる。スキーム4は、式81の化合物の合成を示している。A2は、非置換のヘテロアリール、非置換の縮合へテロシクリルへテロアリール又は非置換の縮合シクロアルキルへテロアリールである。R100及びR101は互いに独立に、これらに限られないが、H、非置換のアルキル、非置換のアルケニル、非置換のアルキニル、非置換の-アルキレン-アリール、非置換の-アルキレン-シクロアルキルなどの置換基である。DIEAなどの塩基の存在下に、THF、DCE又はジオキサンなどの溶媒中、-60°Cから25°Cの温度で、試薬イソシアン酸クロロカルボニルで、アミン73を処理することができる。こうして生じた中間体を、0°Cから80°Cの温度で71で処理すると、81が得られる。スキーム5は、式87の中間体の調製を示している。L11は、この場合には、非置換のアルキレンなどの基又は直接結合である。R104はこれらに限られないが、非置換のアルキル、非置換のアリール、非置換のアルケニル、非置換のアルキニル、非置換の-アルキレン-アリール、非置換の-アルキレン-シクロアルキルなどの置換基である。TEA又は水性アルカリなどの塩基の存在下に、酸塩化物R104-CO-Clで、アントラニル酸82を処理すると、アミド中間体が得られ、これを、DCEなどの溶媒中、0°Cから80°Cの温度で、POCl3又はSOCl2などの脱水剤で処理すると、83が得られる。リチウム又はマグネシウム金属などの活性メタル化剤及びG1-L11-Br又はG1-L11-Iに由来する試薬84を調製することができる。例えば、G1がアリールであり、L11が直接結合である場合、G1-L11-Brを、エーテルなどの溶媒中、-78°Cから0°Cの温度で、n-ブチルリチウムで処理すると、M1がLiである試薬84が得られる。THFなどの溶媒中、-78°Cから50°Cの温度で、83で、84を処理すると、85が得られる。エタノールなどの溶媒中、25°Cから100°Cの温度で、水性アルカリでアミド85を処理すると、86が得られる。スキーム6は、式88の化合物の別の合成を示している。L12は、この場合には、これらに限られないが、非置換のアルキレン、非置換のシクロアルキレンなどの基又は直接結合である。三塩化ホウ素の存在下、-40から25°Cの温度で、酸塩化物又は他の酸ハロゲン化物で、アミン化合物87を処理し、続いて、塩化ガリウムIII及びクロロベンゼンで処理し、50°Cから150°Cの温度で加熱すると、88が得られる。スキーム7は、式91、92、93、94及び95の中間体の合成を示している。L13は、酸素などの基であるか、L12及びL11のために幅広く規定されたような基であってよい。R106、R107及びR108は、これらに限られないが、非置換のアルキル、非置換の-アルキレン-アリール又はHなどの基である。ニトロトルエン89を、四塩化炭素中で、N-ブロモスクシンイミドなどの試薬を用いて臭素化して、臭化物中間体90を得ることができる。89中のメチル基は、A1に隣接する炭素に位置する水素を伴うより複雑なアルキル基であってもよい。臭化物90をナトリウムメタンスルフィネートで処理すると、中間体91が得られ、2級又は1級アミンでは、中間体92が得られる。もしくは、化合物R106R107NH中のR106及びR107基は一緒になって、ヘテロアリール又は複素環基を構成してもよく、カリウムt-ブトキシドなどの塩基の存在下に、このような化合物で90を処理すると、R106及びR107基が一緒になって、ヘテロアリール又は複素環基を構成する92が得られる。もしくは、90を、チオール酢酸ナトリウムで処理し、引き続き、水性アルカリで加水分解すると、チオール91が得られる。91から、様々な化合物を調製することができる。例えば、水素化ナトリウムなどの塩基の存在下に、アルキル臭化物などのアルキル化剤で91を処理すると、L14がSであり、R105がアルキルである93が得られる。m-クロロ過安息香酸などの試薬でのこの種の酸化により、L14が-SO2-である化合物が得られ、R106がHである化合物92を、ピリジンなどの塩基の存在下に化合物R108SO2Clで処理すると、95を生じさせることができる。もしくは、ジシクロヘキシルカルボジイミドなどのペプチドカップリング剤の存在下に、カルボン酸R108COOHで、R106がHである92を処理すると、94を生じさせることができる。スキーム8は、式97の化合物の合成を示している。L16は、酸素である。G1及びL16は、この場合、好ましくは、ケトン、アルデヒド又は1級又は2級アミン基を含有しない。R109、R110及びR111は、これらに限られないが、非置換のアルキル、H又は非置換のアルキレン-アリールなどの基である。R110及びR111は場合によって、一緒になって、複素環を構成してもよい。アミンR110NHR111及びトリアセトキシホウ水素化ナトリウムなどの試薬を使用して、1,2-ジクロロエタンなどの溶媒中、酢酸の存在下又は不在下に、式91の尿素を還元アミノ化すると、式92の化合物を得ることができる。スキーム9は、式100及び101の化合物の合成を示している。L17は、カルボニル又はスルホニル基である。ニトロフェニル尿素98を還元して、式99のアニリン誘導体にすることができる。酸塩化物又はスルホニル塩化物で中間体99を処理すると、式100の化合物を得ることができる。トリアセトキシホウ水素化ナトリウムの存在下に、アルデヒド又はケトンを使用して、中間体99をアルキル化すると、101が得られる。もしくは、ジアルキルハロゲン化物及びDIEAなどの塩基で、99を処理すると、R113及びR114ならびにこれらが結合している窒素が環を構成している101が得られる。L19はこの場合、非置換のアルキレンなどの基である。R115及びR116は独立に、非置換のアルキル、非置換のアルキレン-アリール又はHなどの基である。もしくは、R115及びR116は、一緒になって、複素環を構成してもよい。ジシクロヘキシルカルボジイミドなどのカップリング剤の存在下に、THF又はジクロロメタンなどの溶媒中で、酸102をアミンR115NHR116とカップリングさせると、103を得ることができる。スキーム11A3は、非置換のヘテロアリーレン、非置換の縮合へテロシクリルへテロアリーレン又は非置換の縮合シクロアルキルへテロアリーレンなどの基である。R117は、非置換のアルキル、非置換のアルキレン-アリール、非置換のアリール又は非置換のヘテロアリールなどの基である。DIEAなどの塩基の存在下、50°Cから150°Cの温度で、チオール試薬で、化合物104を処理すると、チオエーテル105が得られる。ジクロロメタンなどの溶媒中、m-クロロ過安息香酸などの酸化剤で105を酸化させると、スルホン106を得ることができる。酸化剤1当量のみを使用すると、スルホキシドが得られる。2当量又はそれ以上の当量の酸化剤を使用すると、スルホンが得られる。スキーム12は、式109の化合物の合成を示している。A3は、非置換のヘテロアリーレン、非置換の縮合ヘテロシクリルヘテロアリーレン又は非置換の縮合シクロアルキルへテロアリーレンなどの基である。L20はこの場合、非置換のアルキレンなどの基である。R117は、非置換のアルキル、非置換のアルキレン-アリール、非置換のアリール又は非置換のヘテロアリールなどの基である。Lg2は、クロリド、メタンスルホネート又はp-トルエンスルホネートなどの脱離基である。Lg2がヒドロキシルである前駆体から、ピリジンの存在下での塩化メタンスルホニルでの処理により、Lg2がメタンスルホネートである化合物107を合成することができる。次いで、DIEA、カリウムt-ブトキシド又は水素化ナトリウムなどの塩基の存在下に、チオール試薬で107を処理すると、置換生成物108が得られる。このチオエーテル生成物108をスキーム11と同様に酸化させて、スルホキシド又はスルホン109にすることができる。スキーム13は、式111の化合物の合成を示している。L21はこの場合、アルキレンなどの基である。R115及びR116は、前記の意味を有するか、独立に、非置換のアルキル、非置換のアルキレン-アリール、非置換のアリール、H又は非置換のへテロアリールなどの基であってよい。A3は、非置換のヘテロアリーレン、非置換の縮合ヘテロシクリルヘテロアリーレン又は非置換の縮合シクロアルキルへテロアリーレンなどの基である。ジシクロヘキシルカルボジイミドなどのカップリング剤の存在下に、酸110をアミンR115NHR116とカップリングさせると、111を得ることができる。スキーム14は、式113の中間体の合成を示している。R118及びR119は独立に、非置換のアルキル、非置換のアルキレン-アリール、非置換のアリール、H又は非置換のへテロアリールなどの基であってよい。炭酸カリウム又はトリエチルアミンなどの弱塩基の存在下又は不在下に、エタノールなどの溶媒中、25°Cから120°Cの温度で、チオ尿素をブロモカルボニル化合物112と縮合させると、113が得られる。ブロモ化合物112は、当技術分野の様々な方法で入手することができる。例えば、THF中のピロリジニウムヒドロトリブロミド又はTHF中のN-ブロモスクシンイミドを用いて、炭酸カリウムなどの弱塩基の存在下に、ケトンを臭素化すると、112が得られる。スキーム15は、式117の中間体の合成を示している。スキーム15は、A1、L1、R20、R1、G1、G2が式Iと同様に定義される117のタイプのジアミドを合成する経路を示している。EDC/HOBtを使用して、アミン114を活性化シュウ酸エステル又はマロン酸エステルとカップリングさせると、アミド115が得られる。水酸化リチウムを用いて、Bのt-ブチルエステルの脱保護を実施すると、カルボン酸116が得られ、これを、通常のアミドカップリング試薬例えば、PyBOPを使用してカップリングさせると、115のタイプのジアミドが得られる。前記のスキームでの中間体を、実施例化合物を調製する経過の間に保護及び脱保護を必要とすることもあるアミノ、ヒドロキシル又はカルボキシル基で置換することもできる。アミノ保護とは、化合物上の他の官能基を反応させている間に、アミノ官能基をブロック又は保護するために一般に使用されるアミノ基の置換基のことである。このようなアミノ保護基の例には、ホルミル基、トリチル基、フタルイミド基、トリクロロアセチル基、クロロアセチル、ブロモアセチル及びヨードアセチル基、ベンジルオキシカルボニル、4-フェニルベンジルオキシカルボニル、2-メチルベンジルオキシカルボニル、4-メトキシベンジルオキシカルボニル、4-フルオロベンジルオキシカルボニル、4-クロロベンジルオキシカルボニル、3-クロロベンジルオキシカルボニル、2-クロロベンジルオキシカルボニル、2,4-ジクロロベンジルオキシカルボニル、4-ブロモベンジルオキシカルボニル、3-ブロモベンジルオキシカルボニル、4-ニトロベンジルオキシカルボニル、4-シアノベンジルオキシ-カルボニル、2-4-キセニルイソ-プロポキシカルボニル、1,1-ジフェニルエチ-1-イルオキシカルボニル、1,1-ジフェニルプロプ-1-イルオキシカルボニル、2-フェニルプロプ-2-イルオキシカルボニル、2-p-トルイルプロプ-2-イルオキシカルボニル、シクロペンタニルオキシカルボニル、1-メチルシクロペンタニルオキシカルボニル、シクロヘキサニルオキシカルボニル、1-メチルシクロヘキサニルオキシカルボニル、2-メチルシクロヘキサニルオキシカルボニル、2-4-トルイルスルホニルエトキシカルボニル、2メチルスルホニルエトキシカルボニル、2-トリフェニルホスフィノエトキシカルボニル、9-フルオレニルメトキシカルボニルFMOC、t-ブトキシカルボニルBOC、2-トリメチルシリルエトキシカルボニル、アリルオキシカルボニル、1-トリメチルシリルメチルプロプ-1-エニルオキシカルボニル、5-ベンズイソキサリルメトキシカルボニル、4-アセトキシベンジルオキシカルボニル、2,2,2-トリクロロエトキシカルボニル、2-エチニル-2-プロポキシカルボニル、シクロプロピルメトキシカルボニル、4-デシルオキシベンジルオキシカルボニル、イソボルニルオキシカルボニル、1-ピペリジルオキシカルボニルなどのウレタンタイプのブロッキング基;ベンゾイルメチルスルホニル基、2-ニトロフェニルスルフェニル基、ジフェニルホスフィンオキシド基及びアミノ保護基などが含まれる。誘導体化されたアミノ基が、式Iの化合物の他の位置での後続の反応の条件に対して安定であれば、使用されるアミノ保護基の種類は、厳密ではなく、分子の残りの部分を分解させること無く、望ましい時点で除去することができる。好ましいアミノ保護基は、アリルオキシカルボニル、t-ブトキシカルボニル、9-フルオレニルメトキシカルボニル及びトリチル基である。セファロスポリン、ペニシリン及びペプチド分野で使用される同様のアミノ保護基も、前記の用語に包含される。前記の用語に関するその他の例は、J.W.Barton、ProtectiveGroupsInOrganicChemistry、J.G.W.McOmie,Ed.、PlenumPress、NewYork、N.Y.、1973及びT.W.Greene、ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis、JohnWileyandSons、NewYork、N.Y.、1981年に記載されている。類似の用語保護されているアミノは、前記のアミノ保護基で置換されているアミノ基を定義している。ヒドロキシ保護とは、化合物の他の官能基を反応させている間に、アルコール官能基をブロック又は保護するために一般に使用されるアルコール基の置換基のことである。このようなアルコール保護基の例には、2-テトラヒドロピラニル基、2-エトキシエチル基、トリチル基、トリクロロアセチル基、ベンジルオキシカルボニルなどのウレタンタイプのブロッキング基及びトリアルキルシリル基が含まれ、このような例は、トリメチルシリル、t-ブチルジメチルシリル、フェニルジメチルシリル、トリイオスプロピルシリル及びテキシルジメチルシリルである。誘導体化されたアルコール基が、式の化合物の他の位置での後続の反応の条件に対して安定であれば、使用されるアルコール保護基の選択は、厳密ではなく、分子の残りの部分を分解させること無く、望ましい時点で除去することができる。前記の用語に関する基の他の例は、J.W.Barton、ProtectiveGroupsInOrganicChemistry、J.G.W.McOmie,Ed.、PlenumPress、NewYork、N.Y.、1973及びT.W.Greene、ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis、JohnWileyandSons、NewYork、N.Y.、1981年に記載されている。類似の用語保護されているヒドロキシル又は保護されているアルコールは、前記のヒドロキシル保護基で置換されているヒドロキシル基を定義している。カルボキシル保護とは、化合物の他の官能基を反応させている間に、-OH官能基をブロック又は保護するために一般に使用されるカルボキシル基の置換基のことである。このようなアルコール保護基の例には、2-テトラヒドロピラニル基、2-エトキシエチル基、トリチル基、アリル基、トリメチルシリルエトキシメチル基、2,2,2-トリクロロエチル基、ベンジル基及びトリアルキルシリル基が含まれ、このような例は、トリメチルシリル、t-ブチルジメチルシリル、フェニルジメチルシリル、トリイオスプロピルシリル及びテキシルジメチルシリルである。誘導体化されたアルコール基が、式の化合物の他の位置での後続の反応の条件に対して安定であれば、使用されるカルボキシル保護基の選択は、厳密ではなく、分子の残りの部分を分解させること無く、望ましい時点で除去することができる。前記の用語に関する基の他の例は、J.W.Barton、ProtectiveGroupsInOrganicChemistry、J.G.W.McOmie,Ed.、PlenumPress、NewYork、N.Y.、1973及びT.W.Greene、ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis、JohnWileyandSons、NewYork、N.Y.、1981年に記載されている。類似の用語保護されているカルボキシルは、前記のカルボキシル保護基で置換されているカルボキシル基を定義している。一般手順A:1-アリールオキシ-2-ニトロベンゼン類、1-アリールスルファニル-2-ニトロベンゼン類及び2-アリールオキシ-3-ニトロピリジン類の調製t-ブトキシカリウム0.62g、5.5mmolの無水DMF10ml溶液に、フェノール、アリールメルカプタン又は2-メルカプトピリジン5.5mmolを室温で加え、混合物を30分間攪拌した。1-フルオロ-2-ニトロベンゼン誘導体又は2-ブロモ-3-ニトロピリジン5.0mmolを加え、内容物を80°Cで12時間加熱した。内容物を水に注ぎ入れ、酢酸エチルで抽出した。有機層を洗浄希薄NaOH、水、ブラインし、乾燥Na2SO4させ、濃縮した。通常、所望の生成物は90を超える純度であり、さらなる処理にそのまま使用した。一般手順B:2-アリールオキシアニリン類、2-アリールスルファニルアニリン類及び3-アミノ-2-アリールオキシピリジン類の調製手順Aからの粗製の2-置換-1-ニトロベンゼンをエタノール10mlに溶解させた。この溶液に、無水塩化スズII3.8g、20mmol及び濃HCl0.2mlを加えた。得られた混合物を80°Cで10時間加熱し、冷却し、濃縮した。残渣を水100mlで希釈し、pHを8~9に中和した。懸濁液に、酢酸エチル40mlを加え、5分間攪拌し、セライトを通して濾過した。層分離し、水層を酢酸エチル2×10mlで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、乾燥Na2SO4させ、減圧下に濃縮すると、所望のアニリンが60~70の収率で得られた。通常、所望のアニリン類は85を超える純度LC-MSであり、さらなる処理にそのまま使用した。一般手順C:2-アリールオキシアニリン類及び2-アリールスルファニルアニリン類の調製粗製の2-置換-1-ニトロベンゼン約5mmolを、100ml丸底フラスコ中メタノール10mlに溶解させた。この溶液に、10パラジウム-活性炭300mgを加え、フラスコを脱気した。風船を用いてフラスコに水素を充填し、内容物を終夜攪拌した。混合物をセライトを通して濾過し、濃縮すると、所望のアニリンLC-MSにより90を超える純度が得られた。一般手順D:尿素の調製1,1’-カルボニルジイミダゾール98mg、0.6mmol、2-アミノヘテロアレーン0.6mmol及び4-N,N-ジメチルアミノピリジン5mgのジクロロエタン5ml混合物を80°Cで2時間加熱した。反応混合物を室温に冷却し、置換アニリン0.5mmolのジクロロエタン2ml溶液を加えた。得られた懸濁液を80°Cで10時間加熱し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィーシリカ、CH2Cl2次いでCH2Cl2中10~30酢酸エチルにより精製すると、所望の尿素が60~80の収率で得られた。一般手順E:尿素の調製イソシアネート0.5mmol及び2-アミノヘテロアレーン0.5mmolのジクロロエタン4ml混合物を80°Cで12時間加熱した。反応混合物を減圧下に濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィーシリカ、CH2Cl2次いでCH2Cl2中10~30酢酸エチルにより精製すると、所望の尿素が60~80の収率で得られた。一般手順F:2-アリールオキシ-1-ニトロベンゼン類の調製t-ブトキシカリウム0.62g、5.5mmolの無水THF20ml溶液に、フェノール5.5mmolを-10°Cで加え、混合物を30分間攪拌した。フルオロ-1-ニトロベンゼン誘導体5.0mmolを-10°Cで加え、室温で12時間攪拌した。内容物を水25mlに注ぎ入れ、酢酸エチル3×20mlで抽出した。有機層を洗浄希薄NaOH、水、ブラインし、乾燥Na2SO4させ、濃縮すると、所望の生成物がLC-MSにより90を超える純度で得られ、これを次のステップにそのまま使用した。一般手順G:1-アルコキシ-2-ニトロベンゼン類の調製NaH60、0.20g、5.0mmolの無水THF10ml懸濁液に、アルコール5.0mmolを室温で滴下添加し、混合物を30分間攪拌した。1-フルオロ-2-ニトロベンゼン5.0mmolを加え、内容物を60°Cで12時間加熱した。内容物を水に注ぎ入れ、酢酸エチルで抽出した。有機層を洗浄希薄NaOH、水、ブラインし、乾燥Na2SO4させ、濃縮した。通常、所望の生成物は90を超える純度であり、さらなる処理にそのまま使用した。一般手順H:中心核に尿素部位を含む一般式Iの化合物を調製する一般手順1当量のモノ-、ジ-又はトリ-置換アニリンを、酢酸エチル、トルエン、又はジクロロメタンなどの有機溶媒に溶解し、酢酸エチル、トルエン、又はジクロロメタンなどの有機溶媒に溶解した塩化水素を加える。混合物を真空下に濃縮すると、アニリンの塩酸塩が得られる。残渣を、トルエン又はジクロロメタンなどの非極性有機溶媒に溶解又は懸濁させ、過剰例えば、2から5当量のジホスゲン又は他のホスゲン相当物を加える。混合物を室温又は溶媒の還流温度より低い温度で加熱するかの何れかで、5から20時間処理する。反応混合物を真空下に濃縮し、中間体の残渣はさらには精製せずに次のステップに用いる。粗製の中間体イソシアネートを、酢酸エチル、トルエン、ジクロロメタン、ジオキサン、DMSO又はDMFなどの有機溶媒に溶解し、1当量の複素環アミンを加える。反応が進行するまで、反応混合物を室温又は加熱するかの何れかで処理する。反応温度はイソシアネートの反応性及びアミンの求核性に依存し、HPLC又はTLCの何れかを用いて追跡することができる。反応混合物を酢酸エチル、トルエン、又はジクロロメタンなどの有機溶媒で希釈し、混合物を水で抽出する。当技術分野で記載されている、又は下記に例示する標準手順を用いて、生成物を精製する。一般手順H1:手順Hを用いて調製したカルボン酸類からのアミン類の調製一般手順Hを用いることにより調製したN-置換アミノチアゾール-4-イルカルボン酸又はN-置換アミノチアゾール-4-イル酢酸1当量を、1,2-ジクロロプロパン、ジメチルホルムアミドなどの有機溶媒、又は1,2-ジクロロプロパンとジメチルホルムアミドとの混合物などの2種の有機溶媒の混合物に溶解する。1当量のPyBOPベンゾトリアゾール-1-イル-オキシ-トリス-ピロリジノ-ホスホニウムヘキサフルオロリン酸塩を加え、反応混合物を20分間放置した後、2当量の適切なアミン及びDIPEAジイソプロピルエチルアミンを加え、混合物を終夜放置する。反応混合物を酢酸エチルで希釈し、水で2回、4NのHClで2回、水で1回、50飽和炭酸水素ナトリウムで2回、及び水で3回洗浄するなどの、一般的洗浄手順を用いて抽出する。有機溶媒を真空下に蒸発させると、非晶質生成物が得られる。ジエチルエーテルなどの有機溶媒中で再結晶化するか、又はHPLC例えばWatersDeltprep4000により、生成物を精製する。単離した生成物が官能基としてカルボン酸エステルを含む場合、96エタノールに化合物を溶解し、2NのNaOHを加えることにより、エステル基を対応する酸に加水分解することができる。混合物を数時間例えば2時間放置した後、エタノールを真空下に蒸発させ、水を加え、2NのHClを用いてpHを酸性に合わせる。混合物を酢酸エチルなどの有機溶媒で抽出し、合わせた有機相を真空下に蒸発させると、非晶質の生成物が得られる。一般手順H2:中間体イソシアネート類の調製:2-ベンジルフェニルイソシアネート2-ベンジルアニリン2.0g、11mmolを酢酸エチル5mlに溶解し、塩化水素の酢酸エチル溶液3N、5mlを加えた。2時間後、有機溶媒を真空下に除去すると、固体残渣が得られた。トルエン50ml次いでジホスゲン2.2g、33mmolを加え、反応混合物を110°Cで16時間加熱した。溶媒及び過剰のジホスゲンを真空下に除去すると、残渣の油が得られ、これはさらには精製せずに次のステップに使用した。ベンジルフェニルイソシアネートを調製するために用いた手順と同様の手順を用いて、以下のイソシアネート類を調製した。5-クロロ-2-イソシアネートフェニルフェニルメタノン2-2-メチルフェノキシフェニルイソシアネート2-4-メトキシフェニル-5-トリフルオロメチルフェニルイソシアネート2-フェニルスルホニルフェニルイソシアネート一般手順I:2-アシルアニリン類の調製1M三塩化ホウ素のジクロロメタン溶液110mL、0.11molを-20°Cに冷却した。この溶液に、アニリン0.1molのジクロロメタン100mL溶液を加えた。混合物を室温に加温し、3時間攪拌した。混合物を-20°Cに再冷却した。アルキルニトリル0.1molを5分かけて加えた後、無水GaCl3のジクロロメタン中1M溶液100mL、0.1molを加えた。この溶液に、クロロベンゼン300mLを加え、混合物を24時間加熱還流させた。室温に冷却した後、混合物を氷水1Lに注ぎ入れ、混合物を3時間攪拌した。有機層を分離し、水層をジクロロメタン4×400mLで抽出した。合わせた有機層を水4×500mL、ブライン2×500mLで洗浄し、無水Na2SO4上で乾燥させた。次いでNa2CO3を用いて水層をpH7.5に塩基性化し、混合物をジクロロメタン2×400mLで抽出した。有機層を水4×500mL、ブライン2×500mLで洗浄し、無水Na2SO4上で乾燥させた。両方の有機層を合わせ、真空下に濃縮した。溶離液としてヘキサン-酢酸エチル9:1を用いるカラムクロマトグラフィーにより粗製の混合物を精製すると、2-アミノ-アルキルフェノン類が10~50の収率で得られた。一般手順J:エステル類からの酸類の調製エステル1mmolをTHFとメタノールとの1:1混合物5mlに溶解した。この溶液に、LiOHの2M溶液2mL、4mmolを加えた。混合物を1時間攪拌し、濃縮した。残渣を水10mLで希釈し、水層をエーテル2×10mLで洗浄した。HClを用いて水層をpH6.0に酸性化し、沈殿した酸を酢酸エチル2×50mLで抽出した。有機層を水2×20mLで洗浄し、乾燥Na2SO4させ、真空下に濃縮すると、ほぼ定量的収率で所望の酸が得られた。一般手順K:アミド類の調製酸0.5mmol及びHBTU0.5mmolの混合物を無水DMF2mLに溶解した。この溶液に、DIEA0.6mmolを加え、2~3分間攪拌した。アルキルアミン0.5mmolのDMF1mL溶液を加え、混合物を室温で30分間攪拌した。混合物を水20mLに注ぎ入れ、酢酸エチル2×20mLで抽出した。有機層をクエン酸の飽和溶液5mL、NaHCO32×10mL、水2×0mL、ブライン2×10mLで洗浄し、乾燥Na2SO4させ、真空下に濃縮すると、所望のアミドが得られた。粗製の混合物をカラムクロマトグラフィーシリカ、CH2Cl2次いでCH2Cl2中10~50酢酸エチルにより精製すると、アミドが50~75の収率で得られた。一般手順L:スルホンアミド類/アミド類の調製酸1.0mmol及びDIEA1.5mmolの無水THF20mL溶液に、ジフェニルホスホロイルアジド1.5mmolを加え、8~12時間加熱還流させた。次いで反応混合物を真空下に濃縮すると、粗製のイソシアネートが得られた。この粗製の生成物に、希釈HCl1.2M、20mLを加え、混合物を2時間加熱還流させた。Na2CO3を用いて反応混合物を中和し、水層を酢酸エチル3×30mLで抽出した。有機層を水2×30mL、ブライン1×30mLで洗浄し、乾燥無水Na2SO4させ、真空下に濃縮すると、所望のアミンが得られた。この粗製のアミン1.0mmolをアリール/アルキルスルホニルクロリド1mmol及びEt3N2mmolと反応させると、所望のスルホンアミド類が得られた。アミド類を手順Kに記載したように調製した。粗製の生成物をシリカゲルクロマトグラフィー[ヘキサン:EtOAc/MeOH70:30:0から5:90:5]により精製すると、所望のスルホンアミド類が20~30の収率で得られた。一般手順M:ビス尿素類又はカルバメート類の調製酸1.0mmol及びDIEA1.5mmolの混合物を無水THF又はCH3CN30mLに溶解した。次いでジフェニルホスホロイルアジド1.5mmolを反応混合物に加えた。反応混合物を8~12時間還流させた。次いで反応混合物を真空下に濃縮すると、粗製のイソシアネートが得られた。この粗製の生成物に、所望のアミン類又はアルコール類2.0mmolを加え、室温で2時間攪拌した。次いで反応混合物を真空下に濃縮した。次いで粗製の反応混合物をシリカゲルクロマトグラフィーヘキサン:EtOAc70:30から10:90により精製すると、所望のビス-尿素類又はカルバメート類が30~45の収率で得られた。一般手順N:アルコール類の調製2-アミノ-4-チアゾリル酢酸エチル又は2-アミノ-4-チアゾリルカルボン酸エチルの無水THF100mL溶液に、水素化ホウ素リチウム200mmol、THF中2.0M溶液を-10°Cで加え、混合物を周囲温度にまで加温し、8~10時間攪拌した。次いで混合物を真空下に濃縮した。メタノール200mLを加えて過剰の水素化ホウ素リチウムをクエンチし、シリカゲルのプラグを通して濾過すると、アミノアルコールが得られた。この粗製のアミノアルコール100mmol及びイミダゾール500mmolの無水DMF50ml中溶液に、tert-ブチルジメチルシリルクロリド500mmolを加え、室温で6時間攪拌した。次いで反応混合物を水5×100mL及びブライン2×100mLで洗浄し、酢酸エチル3×200mLで抽出し、Na2SO4上で乾燥させ、真空下に濃縮すると、TBS保護アミノアルコールが得られた。TBS保護アミノアルコール50mmolを尿素形成、続いて一般手順Dに供すると、所望の尿素が得られた。次いでこの粗製の尿素25mmolをTBAF50mmol、THF中1.0M溶液で処理し、室温で4時間攪拌した。反応混合物を水に注ぎ入れ、酢酸エチルで抽出した。有機抽出物を合わせ、洗浄水し、乾燥Na2SO4させ、真空下に濃縮した。粗製の混合物をシリカゲルクロマトグラフィー[ヘキサン:EtOAc70:30から10:90]により精製すると、所望のアルコールが70~80の収率で得られた。一般手順O:還元アミノ化によるアミン類の調製ジクロロエタン又はTHF5ml中のアルデヒド0.11mmolに、それぞれアミン0.11mmolを加え、室温で15分間攪拌した。この溶液に、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム0.16mmolを加えた。室温で終夜攪拌した後、混合物を真空下に濃縮し、カラムクロマトグラフィーシリカ、DCM中2~8MeOHにより精製すると、所望の生成物が30~50の収率で得られた。一般手順P:光延反応によるアリールエーテル類の調製1-[2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル]-3-[4-2-ヒドロキシ-エチル-チアゾール-2-イル]-尿素0.268mmol、フェノール0.536mmol及びトリフェニルホスフィン0.268mmolのTHF2mL溶液に、アゾジカルボン酸ジイソプロピル0.268mmolを0°Cで加えた。得られた溶液を室温で終夜攪拌した。混合物を濃縮し、シリカゲル上でのフラッシュクロマトグラフィー10~50EtOAc/ヘキサンにより精製すると、所望の生成物が28~40の収率で得られた。一般手順Q:1-2-シクロペンタノイル-4-メチル-フェニル-3-5-アルキルチオ-2-チアゾリル尿素類の合成1-2-シクロペンタノイル-4-メチル-フェニル-3-5-ブロモ-2-チアゾリル尿素1mmol、アルキルチオール2mmol及びDIEA2mmolのDMF5mL混合物を80°Cで3時間加熱した。混合物を水20mLに注ぎ入れ、酢酸エチル3×25mLで抽出した。有機層を水2×30mL、ブライン1×30mLで洗浄し、乾燥無水Na2SO4させ、真空下に濃縮すると、1-2-シクロペンタノイル-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル尿素とともに1-2-シクロペンタノイル-4-メチル-フェニル-3-5-アルキルチオ-2-チアゾリル尿素を含む残渣が得られた。粗製の生成物をカラムクロマトグラフィーシリカ、CH2Cl2次いでCH2Cl2中5~20酢酸エチルにより精製すると、所望の生成物が25~35の収率で得られた。1-2-シクロペンタノイル-4-メチル-フェニル-3-5-アリールチオ-2-チアゾリル尿素類の合成に対して、同様の手順を適用した。粗製の生成物をカラムクロマトグラフィーシリカ、CH2Cl2次いでCH2Cl2中5~20酢酸エチル及びCH2Cl2中2MeOHにより精製すると、所望の生成物が25~35の収率で得られた。一般手順R:アルキル及びアリールチオ置換チアゾリル尿素の酸化アルキル又はアリールチオ置換チアゾリル尿素0.5mmolをCH2Cl25mLに溶解し、氷浴中0°Cに冷却した。この溶液に、CH2Cl23mL中m-cpba133mg、0.75mmolを加えた。混合物を0°Cで4時間攪拌し、CH2Cl230mLで希釈した。有機層をNaHCO3の飽和溶液2×20mL、水3×20mL、ブライン1×20mLで洗浄し、乾燥無水Na2SO4させ、真空下に濃縮した。粗製の混合物をカラムクロマトグラフィーシリカ、CH2Cl2次いでCH2Cl2中5~20酢酸エチル及びCH2Cl2中2MeOHにより精製すると、所望のアルキル又はアリールスルホンが60~80の収率で得られた。一般手順S:2-アミノアリールフェノン類の調製2-アミノ安息香酸10mmolのTHF溶液に、塩化ベンゾイル2.8g、20mmol、続いてピリジン1.58g、20mmolを加えた。混合物を室温で1時間攪拌した。生成した2-フェニル-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オンを濾過し、残渣を水で洗浄し、真空乾燥器中で乾燥させた。2-フェニル-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オン5mmolの乾燥CH2Cl220mL溶液に、アリールマグネシウムブロミドのTHF5mL1N溶液を0°Cで加えた。混合物を室温で2時間攪拌し、水30mLに注ぎ入れた。水層を酢酸エチル3×30mLで抽出し、水3×50mL、ブライン1×50mLで洗浄し、乾燥無水Na2SO4させ、真空下に濃縮すると、N-2-ベンゾイル-フェニル-ベンズアミドが60~70の収率で得られた。粗製のN-2-ベンゾイル-フェニル-ベンズアミド2mmolのTHF10mL溶液に、NaOHの10N溶液5mLを加え、18時間加熱還流させた。混合物を水50mLに注ぎ入れ、酢酸エチル3×30mLで抽出した。有機層を水3×50mL、ブライン1×50mLで洗浄し、乾燥無水Na2SO4させ、真空下に濃縮すると、2-アミノアリールフェノンが得られた。粗製の生成物をカラムクロマトグラフィーシリカ、ヘキサン次いで5~20酢酸エチルにより精製すると、所望の生成物が28~40の収率で得られた。一般手順T:アミド類/スルホンアミド類の調製アミン0.5mmolのDCM5mL溶液に、トリエチルアミン1mmolを加え、反応混合物を0°Cに冷却した。酸クロリド又はスルホニルクロリド0.5mmolを滴下添加し、終夜攪拌した。反応混合物を真空下に濃縮し、残渣をカラムクロマトグラフィー[シリカ、DCM:酢酸エチル80:20から20:80]により精製すると、所望のアミド類又はスルホンアミド類がそれぞれ得られた。一般手順U:アミノ酸類からのヒダントイン類の調製Boc-Gly-メリフィールド樹脂1.2g、0.96mmolの溶液に、トリフルオロ酢酸5ml、DCM中20を加え、次いで樹脂をDMF、メタノール、及びDCMのサイクルで3回洗浄した。DCM20mL中のこの樹脂に、ホスゲン10mL、トルエン中20、2.0mmol及びトリエチルアミン0.56ml、4.0mmolを-20°Cでゆっくり加えた。反応混合物を室温にまで加温した。過剰のホスゲンをDCMで3回洗浄除去した。DCM20mL中のこの樹脂に、DCM10mL中の1-4-アミノメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素0.9g、2.5mmolを加え、反応混合物を振盪器中に置き、4時間反応させると、対応する尿素が得られた。次いで樹脂をDMF、メタノール及びDCMのサイクルで3回洗浄し、2時間乾燥させた。この樹脂に、トリエチルアミン10mL、THF中20溶液を加え、反応混合物を16時間加熱した。混合物を濾過し、濾液を真空下に濃縮すると、ヒダントイン類が60~75の全収率で得られた。一般手順V:特殊な2-アミノチアゾール類縁体の調製1,3-ジクロロアセトン、1,3-ジブロモアセトン、1-アセトキシ-3-クロロアセトン、ブロモマロンアルデヒド又は1,4-ジブロモブタン-2,3-ジオン100mmolのメタノール100ml溶液に、チオ尿素7.6g、100mmolを加え、混合物を室温で3時間攪拌した。反応混合物を真空下に濃縮すると、所望の生成物がほぼ定量的収率で得られた。4-クロロメチル-チアゾール-2-イルアミン172mg、1.0mmolをTHF5ml中アリールチオール類2mmol及びDIEA2mmolと、一般手順Zに従って反応させた。これらの中間体をCDI及び2-アミノ-5-メチル-フェニル-シクロペンチル-メタノン203mg、1.0mmolと、一般手順Dに従って結合させた。一般手順W:アルキルアミノニトロベンゼン類の調製THF25mL中の1-フルオロ-2-ニトロベンゼン誘導体5.0mmol及びアミン類10mmolを60°Cで12時間加熱した。内容物を水に注ぎ入れ、酢酸エチルで抽出した。有機層を洗浄水、ブラインし、乾燥Na2SO4させ、濃縮した。残渣をメタノール25mLに溶解し、一般手順Cに従って還元に供した。通常、所望の生成物は90を超える純度であり、さらなる処理にはそのまま使用した。一般手順X:ウィッティッヒ反応によるアルケン類の調製アルデヒド0.10g、0.28mmol及びカルベトキシメチレン-トリフェニルホスホラン0.12g、0.34mmolをベンゼン中室温で終夜攪拌した。反応混合物を真空下に濃縮し、カラムクロマトグラフィーシリカ、15EtOAc/ヘキサンにより精製すると、生成物が80の収率で得られた。一般手順Y:1-2-シクロペンタノイル-4-メチル-フェニル-3-5-アリールチオ-2-チアゾリル尿素の合成1-2-シクロペンタノイル-4-メチル-フェニル-3-5-ブロモ-2-チアゾリル尿素1mmol、アリールチオール2mmol及びtert.BuOK2mmol;4当量のtert.BuOKをアリールチオカルボン酸類に対して使用したのDMF5mL混合物を80°Cで3時間加熱した。混合物を水20mLに注ぎ入れた。アリールチオカルボン酸を含む尿素を、飽和NaHCO3溶液を用いて中和した。水層を酢酸エチル3×25mLで抽出した。有機層を水2×30mL、ブライン1×30mLで洗浄し、乾燥無水Na2SO4させ、真空下に濃縮すると、1-2-シクロペンタノイル-4-メチル-フェニル-3-2-チアゾリル尿素とともに1-2-シクロペンタノイル-4-メチル-フェニル-3-5-アリールチオ-2-チアゾリル尿素を含む残渣が得られた。粗製の生成物をカラムクロマトグラフィーシリカ、CH2Cl2次いでCH2Cl2中5~20酢酸エチル及びCH2Cl2中2MeOHにより精製すると、所望の生成物が25~35の収率で得られた。一般手順Z:1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-アリール-スルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素類及び1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{4-[アリールスルファニル-エチル}-チオゾール-2-イル}-尿素類の合成1-4-クロロメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素1mmol、アリールチオール2mmol及びDIEA2mmolのTHF5mL混合物を80°Cで3時間加熱した。混合物を水20mLに注ぎ入れ、酢酸エチル3×25mLで抽出した。有機層を水2×30mL、ブライン1×30mLで洗浄し、乾燥無水Na2SO4させ、真空下に濃縮すると、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-アリールスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素を含む残渣が得られた。粗製の生成物をカラムクロマトグラフィーシリカ、CH2Cl2次いでCH2Cl2中5~20酢酸エチル及びCH2Cl2中2MeOHにより精製すると、所望の生成物が79~85の収率で得られた。同様に、メタンスルホン酸2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-エチルエステルをアリールチオール及びEt3Nと反応させることにより、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{4-[アリールスルファニル]-エチル}-チアゾール-2-イル}-尿素の合成を行った。所望の生成物が60~80の収率で得られた。一般手順AA:尿素の調製1,1’-カルボニルジイミダゾール98mg、0.6mmol、2-アミノチアゾール-4-イル酢酸エチルエステル0.6mmol及び4-N,N-ジメチルアミノピリジン2mgのジクロロメタン5ml混合物を室温で2時間攪拌した。置換されたアニリン誘導体0.6mmolのジクロロメタン1ml溶液を加え、室温で24時間攪拌を続けた。反応混合物を濃縮し、残渣をカラムクロマトグラフィーシリカ、CH2Cl2次いでCH2Cl2中10~30酢酸エチルにより精製すると、所望の尿素が得られた。HPLC-MS方法A以下の計測器を使用した。HewlettPackardシリーズ1100G1312AバイナリーポンプHewlettPackardシリーズ1100カラムコンパートメントHewlettPackardシリーズ1100G1315ADADダイオードアレイ検出器HewlettPackardシリーズ1100MSDSedere75蒸発光散乱検出器装置はHPChemstationソフトウェアにより制御される。HPLCポンプは次の溶離液を含む2つの溶離液溜めに接続している。A:0.01TFA水溶液B:0.01TFAアセトニトリル溶液適量の試料好ましくは1μlをカラムに注入し、アセトニトリルの勾配で溶離することにより、40°Cで分析を行う。使用したHPLC条件、検出器設定及び質量分析計設定は次表のとおりである。カラム:WatersXterraMSC-18×3mmid5□m勾配:5~100アセトニトリル、1.5ml毎分で7.5分間線形検出:210nmDADダイオードアレイ検出器からのアナログ出力ELSELSからのアナログ出力MSイオン化モードAPI-ESスキャン100~1000amu段階0.1amuDAD後、ELSにおよそ1ml毎分及びMSにおよそ0.5ml毎分となるようフローを分けている。実施例1N-2-フェノキシフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Dに従い、2-フェノキシアニリン0.37g、2.00mmol及び2-アミノチアゾール0.20g、2.00mmolから、N-2-フェノキシフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素0.59g、94.9を調製した。LC-MSm/z:313M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ6.76d,J=13.8Hz,1H、6.98~7.04m,4H、7.11t,J=4.8Hz,2H、7.32t,J=8.0Hz,2H、及び8.35dd,J=1.6,8.0Hz,1H、10.2br,2H。実施例2N-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]-N’-チゾール-2-イルスルファミド塩化スルフリル2.0ml、2.0mmol、1.0Mジクロロメタン溶液溶液に、p-ニトロフェノール0.55g、4.0mmolのジクロロメタン溶液及びN,N-ジイソプロピルエチルアミン0.71ml、4.0mmolを-78°Cで加えた。反応混合物を-78°Cで1時間攪拌し、2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロアニリン0.52g、2.0mmolのジクロロメタン5ml溶液を加えた。反応混合物を10分間攪拌し、2-アミノチアゾール0.2g、2.0mmolを加えた。反応混合物を周囲温度までゆっくり加温した。混合物を減圧下に濃縮した。残渣を酢酸エチルに溶解し、洗浄希薄NaOH、水、ブラインし、乾燥Na2SO4させ、減圧下に濃縮した。粗製の生成物を酢酸エチル-メタノール1:1中Dowex-50酸性樹脂で処理して未反応の2-アミノチアゾールを除去した。濾液を濃縮し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー酢酸エチル:ヘキサン、溶離液系として50:50から90:10により精製すると、表題化合物0.42g、49が得られた。LC-MSm/z:427M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.12br,2H、3.71s,3H、3.86s,3H、6.56dd,J=7.6,1.6Hz,1H、6.66m,1H、6.77~6.87m,3H、6.99t,J=3.6Hz,1H、7.26d,J=4.8Hz,1H、及び7.38dd,J=10.8,3.2Hz,1H。実施例31-2-フェノキシフェニル-5-チアゾール-2-イルビウレット2-フェノキシアニリン0.46g、2.50mmolのテトラヒドロフラン20ml溶液に、ジイソプロピルエチルアミン0.89ml、5.00mmolを加え、溶液を-30°Cに冷却し、次いでN-クロロカルボニルイソシアネート0.3ml、3.75mmolをゆっくり加えた。次いで混合物を30分かけて室温に加温した。2-アミノチアゾール0.375g、3.75mmolを反応混合物に加え、室温で6時間攪拌した。反応混合物を減圧下に濃縮すると、粗製の生成物が得られ、これをシリカゲルクロマトグラフィーヘキサン:酢酸エチル、80:20から30:70により精製すると、表題化合物0.49g、55が淡黄色固体として得られた。LC-MSm/z:356M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ6.92dd,J=1.6,7.6Hz,1H、7.06m,5H、7.40m,3H、8.32d,J=4.8Hz,1H、8.45d,J=5.6Hz,1H、9.02br,1H、9.78br,1H、及び10.46br,1H。実施例42-[[[2-フェノキシアニリノスルホニル]アミノ]カルボニルアミノ]チアゾールクロロスルホニルイソシアネート0.22ml、2.5mmolのテトラヒドロフラン25ml溶液に、2-フェノキシアニリン0.37g、2.0mmol及びDIEA0.89ml、5.0mmolを-78°Cで加えた。溶液を攪拌し、0°Cまでゆっくり加温した。この反応混合物に、2-アミノチアゾール0.20g、2.0mmolを加え、室温で3時間攪拌を続けた。反応混合物を減圧下に濃縮し、粗製の生成物をカラムクロマトグラフィー酢酸エチル:ヘキサン、溶離液系として50:50から90:10により精製すると、表題化合物0.52g、66が得られた。LC-MSm/z:392M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ6.85dd,J=8.8,1.6Hz,1H、6.88dd,J=1.6,8.8Hz,1H、7.00~7.16m,5H、7.29~7.39m,4H、10.33br,1H、10.88br,2H。実施例5N-2-フェニルスルファニルフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Dに従い、2-フェニルスルファニルアニリン100mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-2-フェニルスルファニルフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素116mg、71を調製した。LC-MSm/z:329M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ7.03d,J=3.6Hz,1H、7.10~7.18m,4H、7.25~7.31m,3H、7.48m,1H、7.59dd,J=3.6,1.6Hz,1H、8.44dd,J=8.4,1.2Hz,1H、9.00br,1H、10.44br,1H。実施例6N-2-フェニルスルホニルフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Dに従い、2-フェニルスルホニルアニリン116mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-2-フェニルスルホニルフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素98mg、55を調製した。LC-MSm/z:361M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ7.07d,J=3.6Hz,1H、7.33~7.37m,1H、7.40d,J=3.6Hz,1H、7.55~7.60m,2H、7.63~7.71m,2H、7.98~8.01m,2H、8.12d,J=8.0Hz,1H、8.22~8.25m,1H、9.26br,1H、10.99br,1H。実施例7N-2-ベンジルフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Dに従い、市販されている2-ベンジルアニリン91mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-2-ベンジルフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素111mg、72を調製した。LC-MSm/z:311M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ4.08s,2H、7.02d,J=3.2Hz,1H、7.06~7.14m,2H、7.14~7.19m,4H、7.23~7.29m,4H、7.96d,J=8.4Hz,1H、8.75br,1H、10.01br,1H。実施例8N-2-ベンゾイルフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Dに従い、2-アミノベンゾフェノン97mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-2-ベンゾイルフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素100mg、63を調製した。LC-MSm/z:325M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ7.05s,1H、7.16s,1H、7.35d,J=3.6Hz,1H、7.54d,J=7.2Hz,2H、7.65s,1H、7.75s,1H、8.45s,1H、10.18br,1H、10.85br,1H。実施例9N-[2-フェニルアミノフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Dに従い、2-N-フェニルアミノアニリン92mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-フェニルアミノフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素75mg、49を調製した。LC-MSm/z:312M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ6.75~6.79m,3H、6.86br,1H、7.01d,J=3.6Hz,1H、7.05~7.09m,1H、7.15~7.19m,3H、7.24~7.28m,2H、8.16d,J=8.0,1.2Hz,1H、8.65br,1H、10.15br,1H。実施例10N-[2-フルオロ-6-4-メトキシフェノキシベンジル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Dに従い、2-フルオロ-6-4-メトキシフェノキシベンジルアミン0.494g、2.00mmol及び2-アミノチアゾール0.20g、2.00mmolから、N-[2-フルオロ-6-4-メトキシフェノキシベンジル]-N’-チアゾール-2-イル尿素0.61g、81を調製した。LC-MSm/z:327M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.06br,1H、3.78s,3H、4.67d,J=4.8Hz,2H、6.52d,J=8.4Hz,1H、6.85t,J=9.6Hz,1H、6.95m,3H、7.05m,2H、7.24m,2H、10.06br,1H。実施例11N-2-ベンジルオキシフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Dに従い、2-ベンジルオキシアニリン0.40g、2.00mmol及び2-アミノチアゾール0.20g、2.00mmolから、N-2-ベンジルオキシフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素0.56g、86を調製した。LC-MSm/z:327M1。1HNMR400MHz,CDCl3:δ4.00br,2H、5.15s,2H、6.85dd,J=1.6,8.8Hz,2H、6.97dd,J=1.6,7.2Hz,1H、6.98dd,J=2.0,6.0Hz,1H、7.37m,2H、7.46t,J=7.2Hz,1H、7.52d,J=5.6Hz,2H、及び7.56d,J=6.8Hz,2H。実施例12N-[2-2,3,4-トリメトキシベンジルオキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Gに従い、2,3,4-トリメトキシベンジルアルコール0.35ml、2.0mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.21ml、2.0mmolから、2-2,3,4-トリメトキシベンジルオキシ-1-ニトロベンゼン0.46g、72を調製した。一般手順Bに従い、これを2-2,3,4-トリメトキシベンジルオキシアニリン0.26g、65に還元した。一般手順Dに従い、2-2,3,4-トリメトキシベンジルオキシアニリン0.26g、0.9mmol及び2-アミノチアゾール140mg、1.4mmolから、N-[2-2,3,4-トリメトキシベンジルオキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素240mg、65を調製した。LC-MSm/z:417M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.72s,3H、3.73s,3H、3.81s,3H、3.88s,2H、6.73~7.36m,7H、8.15t,J=8.4Hz,1H、8.90br,1H、10.10br,1H。実施例13N-2-エトキシフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Dに従い、市販されている2-エトキシアニリン68mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-2-エトキシフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素95mg、72を調製した。LC-MSm/z:265M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ1.29t,J=7.0Hz,3H、3.94~3.98q,J=7.0Hz,2H、6.74~6.88m,4H、7.27d,J=5.2Hz,1H、8.17dd,J=1.6,8.0Hz,1H、8.42br,1H、10.92br,1H。実施例14N-2-フェノキシフェニル-N’-ピリジン-2-イル尿素一般手順Eに従い、2-フェノキシフェニルイソシアネート106mg、0.5mmol及び2-アミノピリジン60mg、0.6mmolから、N-2-フェノキシフェニル-N’-ピリジン-2-イル尿素109mg、72を調製した。LC-MSm/z:307M1。1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ6.88~6.91m,1H、6.96~7.08m,4H、7.15~7.19m,2H、7.32~7.36m,2H、7.65~7.69m,1H、7.88d,J=4.0Hz,1H、8.36d,J=8.0Hz,1H、9.84s,1H、11.5br,1H。実施例15N-2-フェノキシフェニル-N’-[4-メトキシカルボニルメチルチアゾール-2-イル]尿素一般手順Eに従い、2-フェノキシフェニルイソシアネート106mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール-4-酢酸メチル104mg、0.6mmolから、N-2-フェノキシフェニル-N’-[4-メトキシカルボニルメチルチアゾール-2-イル]尿素130mg、65を調製した。LC-MSm/z:401M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.58s,2H、3.61s,3H、6.84~6.89m,2H、7.01~7.05m,3H、7.13~7.18m,2H、7.38~8.42m,2H、8.40d,J=8.0Hz,1H、8.91br,1H、10.12br,1H。実施例16N-メチル-N-2-フェノキシフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素2-フェノキシアニリン0.93g、5.00mmol及びジ-tert-ブチルジカーボネート2.18g、10.0mmolを無水ジオキサン50mlに溶解し、次いで反応混合物を3時間還流させた。混合物を減圧下に濃縮すると、定量的に2-フェノキシ-N-t-ブトキシカルボニルアニリン1.43gが得られた。生成物はLC-MSにより確認し、さらには精製せずに次の反応に供した。2-フェノキシ-N-t-ブトキシカルボニルアニリン1.43g、5.0mmolの無水テトラヒドロフラン50ml溶液に、水素化アルミニウムリチウム10ml、10.0mmol、1.0Mテトラヒドロフラン溶液を-10°Cで加えた。次いで混合物を65°Cで終夜還流させた。MeOH10mlをゆっくり加えて反応混合物をクエンチし、減圧下に濃縮した。次いで反応混合物を水50mlに注ぎ入れ、酢酸エチル3×100mlで抽出した。有機抽出物を合わせ、ブライン2×100mlで洗浄し、乾燥Na2SO4させ、減圧下に濃縮すると、N-メチル-2-フェノキシアニリン0.94g、94.0が淡黄色油として得られた。生成物はLC-MSにより確認し、さらには精製せずに次の反応に供した。2-アミノチアゾール0.20g、2.00mmolのジクロロエタン20ml溶液に、1,1’-カルボニルジイミダゾール0.40g、2.5mmol及びN,N-ジメチルアミノピリジン0.05g、0.4mmolを加え、次いで溶液を80°Cで1時間還流させた。N-メチル-2-フェノキシアニリン0.40g、2.00mmolを溶液に加えた。次いで反応混合物を80°Cで終夜攪拌した。反応をLC-MS及びTLCにより監視し、次いで減圧下に濃縮すると、粗製の生成物が得られ、続いてこれをシリカゲルクロマトグラフィー溶離液系としてヘキサン:酢酸エチル、80:20から50:50に供すると、表題化合物0.48g、73がオレンジ色固体として得られた。LC-MSm/z:327M1。1HNMR400MHz,CDCl3:δ3.30s,3H、6.84d,J=4.8Hz,1H、6.97m,3H、7.16m,2H、7.29m,5H、及び7.74br,1H。実施例17N-イソプロピル-N-2-フェノキシフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素2-フェノキシアニリン0.93g、5.0mmolのジクロロエタン50ml溶液に、無水アセトン0.73ml、10.0mmol及び酢酸0.1ml、2.0mmolを加えた。混合物を30分間攪拌し、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウム3.18g、15.0mmolを一度に加えた。反応混合物を周囲温度で終夜攪拌した。MeOH10mlをゆっくり加えることにより反応混合物をクエンチし、減圧下に濃縮した。残渣を水50mlに注ぎ入れ、酢酸エチル3×100mlで抽出した。有機抽出物を合わせ、ブライン2×100mlで洗浄し、乾燥Na2SO4させ、減圧下に濃縮すると、N-イソプロピル-2-フェノキシアニリン1.05g、91が無色油として得られた。2-アミノチアゾール0.20g、2.00mmolのジクロロエタン20ml溶液に、1,1’-カルボニルジイミダゾール0.40g、2.5mmol及びN,N-ジメチルアミノピリジン0.05g、0.4mmolを加え、次いで溶液を80°Cで1時間還流させた。N-イソプロピル-2-フェノキシアニリン0.46g、2.0mmolを加え、次いで反応混合物を80°Cで終夜攪拌した。反応混合物を減圧下に濃縮すると、粗製の生成物が得られ、これをシリカゲルクロマトグラフィー溶離液系としてヘキサン:酢酸エチル、80:20から50:50により精製すると、表題生成物0.56g、79が得られた。LC-MSm/z:355M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ1.22d,J=6.4Hz,6H、4.81m,1H、6.91m,2H、7.10~7.24m,5H、7.39m,4H、及び9.00br,1H。実施例18N-[2-4-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、4-メトキシフェノール0.62g、5.0mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-4-メトキシフェノキシ-1-ニトロベンゼン0.98g、80を調製した。一般手順Bに従い、これを2-4-メトキシフェノキシアニリン0.32g、60、2.5mmolスケールに還元した。一般手順Dに従い、2-4-メトキシフェノキシアニリン215mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、N-[2-4-メトキシフェノキシフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素256mg、75を調製した。LC-MSm/z:343M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.80s,3H、6.80d,J=8.0Hz,1H、6.98~7.05m,6H、7.10m,1H、7.32d,J=3.6Hz,1H、8.40d,J=8.0Hz,1H、8.90br,1H、10.23br,1H。実施例19N-[2-4-フルオロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、4-フルオロフェノール0.62g、5.5mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-4-フルオロフェノキシ-1-ニトロベンゼン0.87g、75を調製した。一般手順Bに従い、これを2-4-フルオロフェノキシアニリン0.51g、68に還元した。一般手順Dに従い、2-4-フルオロフェノキシアニリン102mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-4-フルオロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素118mg、72を調製した。LC-MSm/z:331M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ6.89dd,J=8.4,1.2Hz,1H、7.01~7.11m,4H、7.14~7.29m,3H、7.31d,J=3.6Hz,1H、8.42dd,J=8.0,1.6Hz,1H、9.12br,1H、10.19br,1H。実施例20N-[2-4-クロロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、4-クロロフェノール0.70g、5.5mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-4-クロロフェノキシ-1-ニトロベンゼン0.88g、71を調製した。一般手順Bに従い、これを2-4-クロロフェノキシアニリン0.50g、65に還元した。一般手順Dに従い、2-4-クロロフェノキシアニリン109mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-4-クロロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素106mg、62を調製した。LC-MSm/z:347M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ6.98d,J=7.6Hz,1H、7.04~7.09m,4H、7.19~7.23m,1H、7.31d,J=3.6Hz,1H、7.39~7.43m,2H、8.44dd,J=8.4,1.6Hz,1H、8.90br,1H、10.13br,1H。実施例21N-[2-4-シアノフェノキシフェニル]-N’-チアゾリル尿素一般手順Aに従い、4-シアノフェノール0.66g、5.5mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-4-シアノフェノキシ-1-ニトロベンゼン0.82g、69を調製した。一般手順Bに従い、これを2-4-シアノフェノキシアニリン0.47g、65に還元した。一般手順Dに従い、2-4-シアノフェノキシアニリン105mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-4-シアノフェノキシフェニル]-N’-チアゾリル尿素110mg、65を調製した。LC-MSm/z:338M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ6.04d,J=8.0Hz,1H、7.13~7.18m,4H、7.28~7.33m,2H、7.78~7.81m,2H、8.47d,J=8.0Hz,1H、8.95br,1H、10.43br,1H。実施例22N-[2-4-メトキシカルボニルフェノキシフェニル]-N’-チアール-2-イル尿素一般手順Aに従い、4-ヒドロキシ安息香酸メチル0.84g、5.5mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-4-メトキシカルボニルフェノキシ-1-ニトロベンゼン0.79g、58を調製した。一般手順Bに従い、これを2-4-メトキシカルボニルフェノキシアニリン0.46g、66に還元した。一般手順Dに従い、2-4-メトキシカルボニルフェノキシアニリン122mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-4-メトキシカルボニルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素100mg、55を調製した。LC-MSm/z:371M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.85s,3H、7.03d,J=3.6Hz,1H、7.07~7.14m,4H、7.25~7.29m,2H、8.01~4.04m,2H、8.46dd,J=8.1,1.2Hz,1H、8.76br,1H、10.07br,1H。実施例23N-[2-4-イソプロピルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、4-イソプロピルフェノール0.68g、5.0mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-4-イソプロピルフェノキシ-1-ニトロベンゼン0.95g、75を調製した。一般手順Bに従い、これを2-4-イソプロピルフェノキシアニリン0.34g、60、2.5mmolスケールに還元した。一般手順Dに従い、2-4-イソプロピルフェノキシアニリン227mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、N-[2-4-イソプロピルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素247mg、70を調製した。LC-MSm/z:355M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ1.17d,J=7.2Hz,3H、1.22d,J=6.8Hz,3H、2.88m,1H、6.74d,J=6.6Hz,1H、6.88d,J=8.0Hz,1H、6.94~7.15m,4H、7.28m,2H、8.43d,J=8.2Hz,1H、10.15br,2H。実施例24N-[2-3,4-ジフルオロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、3,4-ジフルオロフェノール0.65g、5.5mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-3,4-ジフルオロフェノキシ-1-ニトロベンゼン0.76g、60を調製した。一般手順Bに従い、これを2-3,4-ジフルオロフェノキシアニリン0.33g、60、2.5mmolスケールに還元した。一般手順Dに従い、2-3,4-ジフルオロフェノキシアニリン330mg、1.5mmol及び2-アミノチアゾール150mg、1.5mmolから、N-[2-3,4-ジフルオロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素312mg、60を調製した。LC-MSm/z:349M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ6.88m,1H、7.01d,J=8.0Hz,1H、7.04~7.12m,4H、7.22m,1H、7.30~7.42m,2H、8.43d,J=8.2Hz,1H、10.16br,2H。実施例25N-[2-3,4-ジクロロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、3,4-ジクロロフェノール0.9g、5.5mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-3,4-ジクロロフェノキシ-1-ニトロベンゼン1.15g、81を調製した。一般手順Bに従い、これを2-3,4-ジクロロフェノキシアニリン0.69g、68に還元した。一般手順Dに従い、2-3,4-ジクロロフェノキシアニリン127mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-3,4-ジクロロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素129mg、68を調製した。LC-MSm/z:382M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ6.99~7.13m,4H、7.24~7.28m,2H、7.30d,J=3.6Hz,1H、7.57d,J=9.2Hz,1H、8.44dd,J=8.4,1.2Hz,1H、9.20br,1H、10.09br,1H。実施例26N-[2-4-クロロ-3-メチルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Dに従い、2-4-クロロ-3-メチルフェノキシアニリン233mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、N-[2-4-クロロ-3-メチルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素233mg、65を調製した。LC-MSm/z:361M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ2.36s,3H、6.94~6.98m,2H、7.05m,4H、7.19m,1H、7.31d,J=4.0Hz,1H、7.37d,J=8.4Hz,1H、8.43d,J=8.4Hz,1H、10.23br,2H。実施例27N-[2-3,4-ジメトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、3,4-ジメトキシフェノール0.85g、5.5mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-3,4-ジメトキシフェノキシ-1-ニトロベンゼン0.93g、68を調製した。一般手順Bに従い、これを2-3,4-ジメトキシフェノキシアニリン0.51g、62に還元した。一般手順Dに従い、2-3,4-ジメトキシフェノキシアニリン123mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-3,4-ジメトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素128mg、69を調製した。LC-MSm/z:373M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.80s,6H、6.54dd,J=8.4,2.4Hz,1H、6.78d,J=2.4Hz,1H、6.82d,J=8.0Hz,1H、6.97d,J=8.0Hz,1H、6.99~7.01m,1H、7.04d,J=3.6Hz,1H、7.07~7.12m,1H、7.33~7.34d,J=3.6Hz,1H、8.39dd,J=8.0,1.2Hz,1H、8.90br,1H、10.23br,1H。実施例28N-[2-3,4-メチレンジオキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、3,4-メチレンジオキシフェノール0.76g、5.5mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-3,4-メチレンジオキシフェノキシ-1-ニトロベンゼン0.75g、58を調製した。一般手順Bに従い、これを2-3,4-メチレンジオキシフェノキシアニリン0.47g、71に還元した。一般手順Dに従い、2-3,4-メチレンジオキシフェノキシアニリン115mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-3,4-メチレンジオキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素120mg、68を調製した。LC-MSm/z:357M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ6.06s,2H、6.51dd,J=8.4,2.4Hz,1H、6.67d,J=2.4Hz,1H、6.84~6.87m,2H、6.99~7.05m,2H、7.10~7.14m,1H、7.32~7.33d,J=3.6Hz,1H、8.39dd,J=8.0,1.2Hz,1H、8.95br,1H、10.22br,1H。実施例29N-[2-2,4-ジクロロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Dに従い、2-2,4-ジクロロフェノキシアニリン127mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2,4-ジクロロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素125mg、67を調製した。LC-MSm/z:382M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ6.86d,J=8.0Hz,1H7.03~7.08m,3H、7.19~7.23m,1H、7.30d,J=4.0Hz,1H、7.38dd,J=8.8,2.8Hz,1H、7.65d,J=2.4Hz,1H、8.43dd,J=8.0,1.2Hz,1H、8.87br,1H、10.16br,1H。実施例30N-[2-2,4-ジフルオロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2,4-ジフルオロフェノール0.72g、5.5mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-2,4-ジフルオロフェノキシ-1-ニトロベンゼン0.95g、76を調製した。一般手順Bに従い、これを2-2,4-ジフルオロフェノキシアニリン0.53g、63に還元した。一般手順Dに従い、2-2,4-ジフルオロフェノキシアニリン110mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2,4-ジフルオロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素120mg、69を調製した。LC-MSm/z:349M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ6.83m,1H、7.00~7.30m,6H、7.32d,J=3.6Hz,1H、8.42dd,J=8.0,2.0Hz,1H、9.00br,1H、10.19br,1H。実施例31N-[2-4-フルオロ-2-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、4-フルオロ-2-メトキシフェノール0.78g、5.5mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-4-フルオロ-2-メトキシフェノキシ-1-ニトロベンゼン0.88g、67を調製した。一般手順Cに従い、これを2-4-フルオロ-2-メトキシフェノキシアニリン0.60g、78に還元した。一般手順Dに従い、2-4-フルオロ-2-メトキシフェノキシアニリン116mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-4-フルオロ-2-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素127mg、71を調製した。LC-MSm/z:361M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.82s,3H、6.61dd,J=8.0,2.8Hz,1H、6.74~6.79m,1H、6.89~6.94m,1H、7.00~7.06m,3H、7.16dd,J=8.8,5.6Hz,1H、7.33d,J=3.6Hz,1H、8.43dd,J=8.4,1.6Hz,1H、8.85br,1H、10.29br,1H。実施例32N-[2-4-メトキシ-2-メトキシカルボニルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、5-メトキシサリチル酸メチル1.0g、5.5mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-[4-メトキシ-2-メトキシカルボニルフェノキシ]-1-ニトロベンゼン0.78g、52を調製した。一般手順Bに従い、これを2-[4-メトキシ-2-メトキシカルボニルフェノキシ]アニリン0.47g、68に還元した。一般手順Dに従い、2-[4-メトキシ-2-メトキシカルボニルフェノキシ]アニリン136mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-4-メトキシ-2-メトキシカルボニルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素130mg、66を調製した。LC-MSm/z:401M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.69s,3H、3.84s,3H、6.61dd,J=8.0,1.6Hz,1H、6.90~6.95m,1H、7.03~7.09m,2H、7.16~7.25m,2H、7.25~7.39m,1H、7.43~7.44m,1H、8.37dd,J=8.4,1.6Hz,1H、8.96br,1H、10.26br,1H。実施例33N-[2-3-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、3-メトキシフェノール0.68g、5.5mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-3-メトキシフェノキシ-1-ニトロベンゼン0.84g、69を調製した。一般手順Bに従い、これを2-3-メトキシフェノキシアニリン0.51g、70に還元した。一般手順Dに従い、2-3-メトキシフェノキシアニリン108mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-3-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素136mg、68を調製した。LC-MSm/z:343M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.78s,3H、6.55~6.62m,2H、6.71~6.73m,1H、6.95dd,J=8.0,1.6Hz,1H、7.03~7.07m,2H、7.16~7.20m,1H、7.27d,J=8.4Hz,1H、7.31d,J=4.0Hz,1H、8.43dd,J=8.4,1.6Hz,1H、8.84br,1H、10.37br,1H。実施例34N-[2-3-フルオロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、3-フルオロフェノール0.62g、5.5mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-3-フルオロフェノキシ-1-ニトロベンゼン0.85g、73を調製した。一般手順Bに従い、これを2-3-フルオロフェノキシアニリン0.50g、68に還元した。一般手順Dに従い、2-3-フルオロフェノキシアニリン102mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-3-フルオロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素110mg、68を調製した。LC-MSm/z:331M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ6.80~6.84m,2H、6.85~6.93m,1H、7.03~7.07m,2H、7.08~7.13m,1H、7.30d,J=3.6Hz,1H、7.38~7.45m,1H、8.45dd,J=8.0,1.2Hz,1H、9.06br,1H、10.1br1H。実施例35N-[2-3-トリフルオロメチルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、3-ヒドロキシベンゾトリフルオリド0.89g、5.5mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-[3-トリフルオロメチルフェノキシ]-1-ニトロベンゼン0.92g、65を調製した。一般手順Bに従い、これを2-[3-トリフルオロメチルフェノキシ]アニリン0.56g、68に還元した。一般手順Dに従い、2-[3-トリフルオロメチルフェノキシ]アニリン127mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-3-トリフルオロメチルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素120mg、62を調製した。LC-MSm/z:381M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ7.04~7.13m,3H、7.24~7.29m,3H、7.36s,1H、7.47d,J=7.6Hz,1H、7.63t,J=8.0Hz,1H、8.46dd,J=8.0,1.2Hz,1H、8.95br,1H、10.08br,1H。実施例36N-[2-2-メチルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Dに従い、2-2-メチルフェノキシアニリン100mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2-メチルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素110mg、68を調製した。LC-MSm/z:327M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ2.25s,3H、6.68d,J=8.4Hz,1H、6.89d,J=8.0Hz,1H、6.96~7.00m,1H、7.04~7.13m,3H、7.20~7.34m,3H、8.42dd,J=8.0,1.6Hz,1H、8.95br,1H、10.25br,1H。実施例37N-[2-2-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2-メトキシフェノール0.68g、5.5mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-2-メトキシフェノキシ-1-ニトロベンゼン0.99g、81を調製した。一般手順Bに従い、これを2-2-メトキシフェノキシアニリン0.63g、73に還元した。一般手順Dに従い、2-2-メトキシフェノキシアニリン108mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-2-2-メトキシフェノキシフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素110g、65を調製した。LC-MSm/z:343M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.78s,3H、6.61d,J=8.0Hz,1H、6.91~7.33m,8H、8.37d,J=8.0Hz,1H、9.13br,1H、10.31br,1H。実施例38N-[2-2-イソプロポキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2-イソプロポキシフェノール0.84g、5.5mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-2-イソプロポキシフェノキシ-1-ニトロベンゼン0.90g、69を調製した。一般手順Bに従い、これを2-2-メトキシフェノキシアニリン0.65g、81に還元した。一般手順Dに従い、2-2-イソプロポキシフェノキシアニリン122mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2-イソプロポキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素120mg、65を調製した。LC-MSm/z:371M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ1.07d,J=6.0Hz,6H、4.54~4.59m,1H、6.64dd,J=8.0,1.6Hz,1H、6.88~6.92m,1H、6.97~7.06m,3H、7.12~7.22m,3H、7.33d,J=3.6Hz,1H、8.38dd,J=8.0,1.6Hz,1H、8.86br,1H、10.3br,1H。実施例39N-[2-2-フルオロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2-フルオロフェノール0.62g、5.5mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-2-フルオロフェノキシ-1-ニトロベンゼン0.94g、81を調製した。一般手順Bに従い、これを2-2-フルオロフェノキシアニリン0.59g、72に還元した。一般手順Dに従い、2-2-フルオロフェノキシアニリン102mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2-フルオロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素110mg、68を調製した。LC-MS:331M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ6.84d,J=8.0Hz,1H7.05~7.08m,1H、7.01~7.06m,2H、7.12~7.17m,2H、7.22~7.25m,2H、7.29~7.36m,2H、8.43dd,J=8.0,1.6Hz,1H、8.95br,1H、10.17br,1H。実施例40N-[2-2-メチルスルファニルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2-ヒドロキシチオアニソール0.77g、5.5mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-2-メチルスルファニルフェノキシ-1-ニトロベンゼン0.88g、68を調製した。一般手順Bに従い、これを2-2-メチルスルファニルフェノキシアニリン0.53g、68に還元した。一般手順Dに従い、2-2-メチルスルファニルフェノキシアニリン115mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2-メチルスルファニルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素115mg、65を調製した。LC-MSm/z:359M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ2.42s,3H、6.68dd,J=8.0,1.2Hz,1H、6.92d,J=8.0Hz,1H、6.95~6.99m,1H、7.04d,J=3.6Hz,1H、7.09~7.14m,1H、7.17~7.26m,2H、7.31d,J=3.6Hz,1H、7.38dd,J=7.6,1.6Hz,1H、8.42dd,J=8.0,1.6Hz,1H、8.95br,1H、10.26br,1H。実施例41N-[2-2-メチルスルホニルフェノキシフェニル]-N’-チアゾリル尿素2-2-メチルスルファニルフェノキシ-1-ニトロベンゼン1.3g、5.0mmolのジクロロメタン30ml溶液に、mCPBA70、3.68g、15mmolを0°Cで10分間かけて一部ずつ加えた。内容物を室温で2時間攪拌した。沈殿物を濾別し、母液を10Na2S2O7水溶液で2回洗浄した。有機層を洗浄希薄NaOH、水、ブラインし、乾燥させ、濃縮すると、2-2-メチルスルホニルフェノキシ-1-ニトロベンゼン1.0g、68が得られた。一般手順Bに従い、これを2-2-メチルスルホニルフェノキシアニリン0.68g、76に還元した。一般手順Dに従い、2-2-メチルスルホニルフェノキシアニリン132mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2-メチルスルホニルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素105mg、55を調製した。LC-MSm/z:391M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.44s,3H、7.02d,J=3.6Hz,1H、7.06d,J=8.4Hz,1H、7.12~7.20m,2H、7.27~7.36m,2H、7.38~7.40m,1H、7.67~7.71m,1H、8.02dd,J=8.0,1.6Hz,1H、8.42dd,J=8.4,1.2Hz,1H、9.20br,1H、9.78br,1H。実施例42N-[2-2-トリフルオロメチルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2-ヒドロキシベンゾトリフルオリド0.89g、5.5mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-[2-トリフルオロメチルフェノキシ]-1-ニトロベンゼン0.92g、65を調製した。一般手順Bに従い、これを2-[2-トリフルオロメチルフェノキシ]アニリン0.56g、68に還元した。一般手順Dに従い、2-[2-トリフルオロメチルフェノキシ]アニリン127mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2-トリフルオロメチルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素115mg、61を調製した。LC-MSm/z:381M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ6.91dd,J=8.0,1.6Hz,1H、7.01~7.06m,2H、7.08~7.11m,1H、7.22~7.26m,2H、7.34t,J=7.6Hz,1H、7.65t,J=7.6Hz,1H、7.81dd,J=8.0,1.2Hz,1H、8.45dd,J=8.4,1.6Hz,1H、9.00br,1H、10.2br,1H。実施例43N-[2-2,6-ジメトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2,6-ジメトキシフェノール0.85g、5.5mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-2,6-ジメトキシフェノキシ-1-ニトロベンゼン0.85g、63を調製した。一般手順Cに従い、これを2-2,6-ジメトキシフェノキシアニリン0.51g、68に還元した。一般手順Dに従い、2-2,6-ジメトキシフェノキシアニリン123mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2,6-ジメトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素117g、63を調製した。LC-MSm/z:373M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.76s,3H、6.49dd,J=8.4,1.2Hz,1H、6.80d,J=8.4Hz,2H、6.84~6.88m,1H、6.95~6.99m,1H、7.04d,J=3.2Hz,1H、7.22t,J=8.4Hz,1H、7.35d,J=3.6Hz,1H、8.33dd,J=8.0,1.6Hz,1H、8.85br,1H、10.40br,1H。実施例44N-[2-2,6-ジフルオロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2,6-ジフルオロフェノール0.32g、2.5mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.36g、2.5mmolから、2-2,6-ジフルオロフェノキシ-1-ニトロベンゼン0.44g、70を調製した。一般手順Bに従い、これを2-2,6-ジフルオロフェノキシアニリン0.24g、60に還元した。一般手順Dに従い、2-2,6-ジフルオロフェノキシアニリン206mg、0.9mmol及び2-アミノチアゾール405mg、2.5mmolから、N-[2-2,6-ジフルオロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素133mg、60を調製した。LC-MSm/z:349M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ6.73d,J=8Hz,1H、6.98m,1H、7.06d,J=3.2Hz,1H、7.12m,1H、7.20~7.28m,2H、7.25d,J=3.6Hz,1H、7.40m,1H、8.43d,J=8.2Hz,1H、9.05br,1H、10.12br,1H。実施例45N-[2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2-フルオロ-6-メトキシフェノール0.78g、5.5mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシ-1-ニトロベンゼン0.84g、64を調製した。一般手順Cに従い、これを2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシアニリン0.63g、85に還元した。一般手順Dに従い、2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシアニリン117mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素114mg、63を調製した。LC-MSm/z:361M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.82s,3H、6.59m,1H、6.89~6.96m,2H、7.02~7.07m,3H、7.27~7.33m,1H、7.34d,J=3.6Hz,1H、8.38dd,J=8.4,1.6Hz,1H、8.85br,1H、10.31br,1H。実施例46N-[2-2-メトキシ-6-メトキシカルボニルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、3-メトキシサリチル酸メチル1.0g、5.5mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-2-メトキシ-6-メトキシカルボニルフェノキシ-1-ニトロベンゼン1.24g、82を調製した。一般手順Cに従い、この化合物を2-2-メトキシ-6-メトキシカルボニルフェノキシアニリン0.89g、80に還元した。一般手順Dに従い、2-2-メトキシ-6-メトキシカルボニルフェノキシアニリン136mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2-メトキシ-6-メトキシカルボニルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素143mg、72を調製した。LC-MSm/z:401M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.78s,3H、3.87s,3H、6.89~6.97m,1H、7.04~7.23m,3H、7.36~7.47m,2H、7.67~7.76m,2H、8.17dd,J=1.6,10.8Hz,1H、8.78br,1H、10.64br,1H。実施例47N-[3-メトキシ-2-メトキシカルボニルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、6-メトキシサリチル酸メチル1.09g、5.5mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-3-メトキシ-2-メトキシカルボニルフェノキシ-1-ニトロベンゼン1.21g、80を調製した。一般手順Cに従い、この化合物を2-3-メトキシ-2-メトキシカルボニルフェノキシアニリン0.82g、75に還元した。一般手順Dに従い、2-3-メトキシ-2-メトキシカルボニルフェノキシアニリン136mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[3-メトキシ-2-メトキシカルボニルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素130mg、65を調製した。LC-MSm/z:401M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.66s,3H、3.80s,3H、6.44~6.46m,1H、6.83~6.87m,1H、6.96~6.99m,1H、7.03d,J=3.6Hz,1H、7.33d,J=4Hz,1H、7.37~7.46m,2H、7.46~7.48m,1H、8.32~8.35dd,J=1.6,8.0Hz,1H、8.80br,1H、10.32br,1H。実施例48N-[2-2,3-ジメトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2,3-ジメトキシフェノール0.85g、5.5mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-2,3-ジメトキシフェノキシ-1-ニトロベンゼン0.88g、64を調製した。一般手順Bに従い、これを2-2,3-ジメトキシフェノキシアニリン0.57g、73に還元した。一般手順Dに従い、2-2,3-ジメトキシフェノキシアニリン123mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2,3-ジメトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素131g、71を調製した。LC-MSm/z:373M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.66s,3H、3.88s,3H、6.66~6.74m,2H、6.91~6.98m,2H、7.04~7.16m,3H、7.32d,J=3.6Hz,1H、8.39dd,J=8.0,1.6Hz,1H、8.90br,1H、10.26br,1H。実施例49N-[2-2,3,4-トリクロロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2,3,4-トリクロロフェノール0.98g、5.0mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-2,3,4-トリクロロフェノキシ-1-ニトロベンゼン1.04g、65を調製した。一般手順Bに従い、これを2-2,3,4-トリクロロフェノキシアニリン0.42g、60、2.5mmolスケールに還元した。一般手順Dに従い、2-2,3,4-トリクロロフェノキシアニリン420mg、1.5mmol及び2-アミノチアゾール150mg、1.5mmolから、N-[2-2,3,4-トリクロロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素343mg、55を調製した。LC-MSm/z:415M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ9.97~7.12m,4H、7.23~7.28m,2H、7.58d,J=8.8Hz,1H、8.45d,J=8.0Hz,1H、10.13br,1H。実施例50N-[2-2,4,6-トリフルオロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2,4,6-トリフルオロフェノール0.74g、5.0mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-2,4,6-トリフルオロフェノキシ-1-ニトロベンゼン1.14g、85を調製した。一般手順Bに従い、これを2-2,4,6-トリフルオロフェノキシアニリン0.42g、70、2.5mmolスケールに還元した。一般手順Dに従い、2-2,4,6-トリフルオロフェノキシアニリン237mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、N-[2-2,4,6-トリフルオロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素219mg、60を調製した。LC-MS.m/z:367M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ6.78d,J=8.4Hz,1H、7.00~7.21m,5H、7.36d,J=3.6Hz,1H、8.42d,J=8.4Hz,1H、9.05br,1H、10.36br,1H。実施例51N-[2-2,4-ジクロロナフト-1-オキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2,4-ジクロロナフト-1-オール1.06g、5.0mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-2,4-ジクロロナフト-1-オキシ-1-ニトロベンゼン1.17g、60を調製した。一般手順Bに従い、これを2-2,4-ジクロロナフト-1-オキシアニリン0.45g、60、2.5mmolスケールに還元した。一般手順Dに従い、2-2,4-ジクロロナフト-1-オキシアニリン303mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、N-[2-2,4-ジクロロナフト-1-オキシフェニル]-N’-チアゾリル尿素172g、40を調製した。LC-MSm/z:431M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ6.39d,J=8.2Hz,1H、6.86m,1H、7.07m,2H、7.34d,J=3.6Hz,1H、7.71~7.88m,3H、8.00d,J=8.0Hz,1H、8.32d,J=8.0Hz,1H、8.48d,J=8.0Hz,1H、9.15br,1H、10.35br,1H。実施例52N-[2-2-メトキシフェノキシ-5-メチルスルホニルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2-メトキシフェノール0.68g、5.5mmol及び1-フルオロ-4-メチルスルホニル-2-ニトロベンゼン1.09g、5.0mmolから、2-2-メトキシフェノキシ-5-メチルスルホニル-1-ニトロベンゼン1.21g、75を調製した。一般手順Bに従い、これを2-2-メトキシフェノキシ-5-メチルスルホニルアニリン0.68g、62に還元した。一般手順Dに従い、2-2-メトキシフェノキシ-5-メチルスルホニルアニリン146mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2-メトキシフェノキシ-5-メチルスルホニルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素136mg、65を調製した。LC-MSm/z:421M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ2.82s,3H、3.77s,3H、6.73d,J=8.4Hz,1H7.05~7.11m,2H、7.23~7.28m,2H、7.32~7.37m,2H、7.50dd,J=8.4,3.6Hz,1H、9.02d,J=2.4Hz,1H、9.12br,1H、10.42br,1H。実施例53N-[5-シアノ-2-2-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2-メトキシフェノール0.68g、5.5mmol及び4-フルオロ-3-ニトロベンゾニトリル1.33g、5.0mmolから、4-2-メトキシフェノキシ-3-ニトロベンゾニトリル1.10g、81を調製した。一般手順Bに従い、これを4-2-メトキシフェノキシ-3-アミノベンゾニトリル0.62g、63に還元した。一般手順Dに従い、4-2-メトキシフェノキシ-3-アミノベンゾニトリル120mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[5-シアノ-2-2-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素130mg、71を調製した。LC-MSm/z:368M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.79s,3H、6.69d,J=8.4Hz,1H7.05~7.09m,1H、7.10d,J=3.6Hz,1H、7.22~7.27m,2H、7.32~7.36m,3H、8.75d,J=2.0Hz,1H、9.12br,1H、10.38br,1H。実施例54N-[5-フルオロ-2-2-メチルスルファニルフェノキシフェニル]-N’-チアゾリル尿素一般手順Aに従い、2-ヒドロキシチオアニソール0.77g、5.5mmol及び2,5-ジフルオロ-1-ニトロベンゼン0.80g、5.0mmolから、5-フルオロ-2-2-メチルスルファニルフェノキシ-1-ニトロベンゼン0.95g、68を調製した。一般手順Bに従い、これを5-フルオロ-2-2-メチルスルファニルフェノキシアニリン0.52g、62に還元した。一般手順Dに従い、5-フルオロ-2-2-メチルスルファニルフェノキシアニリン125mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[5-フルオロ-2-2-メチルスルファニルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素120mg、65を調製した。LC-MSm/z:377M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ2.48s,3H、6.61m,2H、6.92d,J=7.6Hz,1H、7.06d,J=3.6Hz,1H、7.16~7.25m,2H、7.31d,J=3.6Hz,1H、7.39dd,J=7.6,2.0Hz,1H、8.26~8.29m,1H、9.00br,1H、10.32br,1H。実施例55N-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2-フルオロ-6-メトキシフェノール0.78g、5.5mmol及び2,5-ジフルオロ-1-ニトロベンゼン0.80g、5.0mmolから、5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシ-1-ニトロベンゼン0.91g、65を調製した。一般手順Cに従い、これを5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシアニリン0.66g、81に還元した。一般手順Dに従い、5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシアニリン126mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素130g、69を調製した。LC-MSm/z:379M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.83s,3H、6.60~6.70m,2H、6.92~6.97m,1H、7.03~7.05m,1H、7.09d,J=4.0Hz,1H、7.27~7.33m,1H、7.36d,J=3.6Hz,1H、8.23dd,J=10.8,3.2Hz,1H、9.05br,1H、10.39br,1H。実施例56N-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2,3-ジメトキシフェノール0.85g、5.5mmol及び2,5-ジフルオロ-1-ニトロベンゼン0.80g、5.0mmolから、2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロ-1-ニトロベンゼン1.0g、68を調製した。一般手順Cに従い、これを2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロアニリン0.67g、75に還元した。一般手順Dに従い、2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロアニリン132mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素126g、65を調製した。LC-MSm/z:391M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.68s,3H、3.88s,3H、6.67dd,J=9.2,1.2Hz,1H、6.70~6.79m,2H、6.92dd,J=8.0,1.6Hz,1H、7.05~7.09m,2H、7.32d,J=3.6Hz,1H、8.25dd,J=11.2,2.8Hz,1H、9.03br,1H、10.33br,1H。実施例57N-[2-3,4-ジフルオロフェノキシ-5-フルオロフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、3,4-ジフルオロフェノール0.72g、5.5mmol及び2,5-ジフルオロ-1-ニトロベンゼン0.8g、5.0mmolから、2-3,4-ジフルオロフェノキシ-5-フルオロ-1-ニトロベンゼン1.05g、78を調製した。一般手順Bに従い、この化合物を2-3,4-ジフルオロフェノキシ-5-フルオロアニリン0.63g、68に還元した。一般手順Dに従い、2-3,4-ジフルオロフェノキシ-5-フルオロアニリン120mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-3,4-ジフルオロフェノキシ-5-フルオロフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素132mg、72を調製した。LC-MSm/z:367M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ6.81~6.89m,2H、7.05~7.11m,3H、7.31~7.38m,2H、8.28dd,J=2.8,10.8Hz,1H、9.10br,1H、10.34br,1H。実施例58N-[5-フルオロ-2-4-フルオロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、4-フルオロフェノール0.62g、5.5mmol及び2,5-ジフルオロ-1-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、5-フルオロ-2-4-フルオロフェノキシ-1-ニトロベンゼン0.94g、75を調製した。一般手順Bに従い、この化合物を2-4-フルオロフェノキシ-5-フルオロアニリン0.53g、64に還元した。一般手順Dに従い、5-フルオロ-2-4-フルオロフェノキシアニリン110mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[5-フルオロ-2-4-フルオロフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素130mg、75を調製した。LC-MSm/z:349M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ6.78~6.82m,1H、6.93~6.97m,1H、7.06~7.10m,3H、7.14~7.18m,2H、7.3d,J=3.2Hz,1H、8.27dd,J=2.8,10.8Hz,1H、8.82br,1H、10.28br,1H。実施例59N-[2-2,4-ジクロロフェノキシ-5-フルオロフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2,4-ジクロロフェノール0.89g、5.5mmol及び2,5-ジフルオロ-1-ニトロベンゼン0.8g、5.0mmolから、2-2,4-ジクロロフェノキシ-5-フルオロ-1-ニトロベンゼン1.17g、78を調製した。一般手順Bに従い、この化合物を2-2,4-ジクロロフェノキシ-5-フルオロアニリン0.68g、64に還元した。一般手順Dに従い、2-2,4-ジクロロフェノキシ-5-フルオロアニリン135mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2,4-ジクロロフェノキシ-5-フルオロフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素150mg、76を調製した。LC-MSm/z:399M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ6.79~6.84m,1H、6.93m,1H、7.03~7.07m,2H、7.30d,J=3.2Hz,1H、7.38dd,2.4,8.8Hz1H、7.64d,J=2.4Hz,1H、8.29dd,J=2.4,11.2Hz1H、9.00br,1H、10.24bs,1H。実施例60N-[5-フルオロ-2-4-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、4-メトキシフェノール0.68g、5.5mmol及び2,5-ジフルオロ-1-ニトロベンゼン0.8g、5.0mmolから、5-フルオロ-2-4-メトキシフェノキシ-1-ニトロベンゼン1.05g、80を調製した。一般手順Bに従い、この化合物を5-フルオロ-2-4-メトキシフェノキシアニリン0.62g、66に還元した。一般手順Dに従い、2-4-メトキシフェノキシ-5-フルオロアニリン117mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[5-フルオロ-2-4-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素133mg、74を調製した。LC-MSm/z:361M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.79s,3H、6.75~6.77m,1H、6.82~6.87m,1H、6.94~7.01m,3H、7.07d,J=2.1Hz,1H、7.32d,J=3.6Hz,1H、8.26dd,J=3.2,11.2Hz,1H、9.05br,1H、10.32br,1H。実施例61N-[5-フルオロ-2-2-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2-メトキシフェノール0.62g、5.5mmol及び2,5-ジフルオロ-1-ニトロベンゼン0.8g、5.0mmolから、5-フルオロ-2-2-メトキシフェノキシ-1-ニトロベンゼン1.07g、81を調製した。一般手順Bに従い、この化合物を2-2-メトキシフェノキシ-5-フルオロアニリン0.58g、66に還元した。一般手順Dに従い、5-フルオロ-2-2-メトキシフェノキシアニリン117mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、1-[5-フルオロ-2-2-メトキシフェノキシフェニル]-3’-チアゾール-2-イル尿素129mg、72を調製した。LC-MSm/z:361M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.79s,3H、6.65~6.7m,2H、6.98~7.01m,1H、7.05~7.22m,4H、7.32d,J=3.6Hz,1H、8.22dd,J=2.8,10.8Hz,1H、9.12br,1H、10.42br,1H。実施例62N-[5-フルオロ-2-2-トリフルオロメチルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2-ヒドロキシベンゾトリフルオリド0.89g、5.5mmol及び2,5-ジフルオロ-1-ニトロベンゼン0.8g、5.0mmolから、5-フルオロ-2-2-トリフルオロメチルフェノキシ-1-ニトロベンゼン1.17g、78を調製した。一般手順Bに従い、この化合物を5-フルオロ-2-2-トリフルオロメチルフェノキシ-アニリン0.65g、62に還元した。一般手順Dに従い、2-2-トリフルオロメチルフェノキシ-5-フルオロアニリン135mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[5-フルオロ-2-2-トリフルオロメチルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素146mg、74を調製した。LC-MSm/z:399M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ6.81~6.87m,1H、6.95~7.05m,3H、7.21m,1H、7.31~7.36m,1H、7.6~7.65m,1H、7.79d,J=7.6Hz,1H、8.30dd,J=3.2,11.2Hz,1H、8.72br,1H、10.24br,1H。実施例63N-[5-フルオロ-2-ナフト-2-オキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2-ナフトール0.79g、5.5mmol及び2,5-ジフルオロ-1-ニトロベンゼン0.8g、5.0mmolから、5-フルオロ-2-ナフト-2-オキシ-1-ニトロベンゼン1.13g、80を調製した。一般手順Bに従い、この化合物を2-2-ナフト-2-オキシ-5-フルオロアニリン0.64g、64に還元した。一般手順Dに従い、5-フルオロ-2-ナフト-2-オキシ-アニリン127mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[5-フルオロ-2-ナフト-2-オキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素123mg、65を調製した。LC-MSm/z:381M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ6.83~6.87m,1H、7.01bs,1H、7.08m,1H、7.33bs,1H、7.42~7.49m,3H、7.80d,J=7.6Hz,1H、7.90d,J=7.6Hz,1H、7.97d,J=8.8Hz,1H、8.32d,J=8.4Hz,1H、8.62br,1H、10.22br,1H。実施例64N-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-6-フルオロフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2,3-ジメトキシフェノール0.85g、5.5mmol及び2,6-ジフルオロニトロベンゼン0.80g、5.0mmolから、2-2,3-ジメトキシフェノキシ-6-フルオロ-ニトロベンゼン1.05g、72を調製した。一般手順Cに従い、この化合物を2-2,3-ジメトキシフェノキシ-6-フルオロアニリン0.66g、70に還元した。一般手順Dに従い、2-2,3-ジメトキシフェノキシ-6-フルオロアニリン131mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-6-フルオロフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素136mg、70を調製した。LC-MSm/z:391M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.64s,3H、3.85s,3H、6.59d,J=8.0Hz,1H、6.68~6.69d,J=8.0Hz,1H、6.88~7.06m,4H、7.22~7.22m1H、7.30~7.31d,J=3.2Hz,1H、8.18br,1H、10.26br,1H。実施例65N-[2-4-フルオロ-2-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Fに従い、2-メトキシフェノール0.68g、5.5mmol及び2,4-ジフルオロ-1-ニトロベンゼン0.80g、5.0mmolから、4-フルオロ-2-2-メトキシフェノキシ-1-ニトロベンゼン1.2g、91.6を調製した。次いで一般手順Bに従い、生成物を4-フルオロ-2-2-メトキシフェノキシアニリン0.96g、73に還元した。一般手順Dに従い、4-フルオロ-2-2-メトキシフェノキシアニリン0.117g、0.5mmol及び2-アミノチアゾール0.060g、0.6mmolから、N-[4-フルオロ-2-2-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素0.32g、86を調製した。LC-MSm/z:361M1。1HNMR400MHz,CDCl3:δ3.78s,3H、6.32dd,J=4.0,14.0Hz,1H、6.35dd,J=2.8,10.4Hz,1H、6.61t,J=4.0Hz,1H、6.80m,2H、7.05m,2H、7.18m,2H、11.46br,2H。実施例66N-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-4-フルオロフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Fに従い、2,3-ジメトキシフェノール0.85g、5.5mmol及び2,4-ジフルオロ-1-ニトロベンゼン0.8g、5.0mmolから、2-2,3-ジメトキシフェノキシ-4-フルオロ-1-ニトロベンゼン0.88g、60を調製した。一般手順Cに従い、この化合物を2-2,3-ジメトキシフェノキシ-4-フルオロアニリン0.52g、66に還元した。一般手順Dに従い、2-2,3-ジメトキシフェノキシ-4-フルオロアニリン132mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-4-フルオロフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素116mg、60を調製した。LC-MSm/z:391M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.68s,3H、3.89s,3H、6.46dd,J=2.4,9.2Hz,1H、6.76dd,J=1.6,8.0Hz,1H、6.82~6.87m,1H、6.98dd,J=2.3,6.8Hz,1H、7.04d,J=3.6Hz,1H、7.1~7.13t,J=8.4Hz,1H、7.31d,J=4.0Hz,1H、8.33~8.37dd,J=6.4,9.6Hz,1H、8.42br,1H、10.23br,1H。実施例67N-[4-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Fに従い、2-フルオロ-6-メトキシフェノール0.78g、5.5mmol及び2,4-ジフルオロ-1-ニトロベンゼン0.8g、5.0mmolから、4-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシ-1-ニトロベンゼン0.91g、65を調製した。一般手順Cに従い、この化合物を4-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシアニリン0.61g、75に還元した。一般手順Dに従い、4-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシアニリン126mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[4-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素122mg、65を調製した。LC-MSm/z:379M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.84s,3H、6.39dd,2.8,9.6Hz1H、6.81~6.85m,1H、6.95~6.98m,1H、7.05~7.07m,2H7.29~7.35m,2H、8.32~8.36m,1H、8.85br,1H、10.26br,1H。実施例68N-[2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシ-4-メトキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素4-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシ-1-ニトロベンゼン1.33g、5mmol及びナトリウムメトキシド035g、6mmolのDMF10ml混合物を80°Cで2時間加熱した。混合物を水に注ぎ入れ、酢酸エチル3×20mlで抽出した。合わせた有機層を水、ブラインで洗浄し、乾燥Na2SO4させた。溶液を減圧下に濃縮すると、2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシ-4-メトキシ-1-ニトロベンゼン1.02g、70が得られた。一般手順Cに従い、この化合物を2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシ-4-メトキシアニリン0.62g、73に還元した。一般手順Dに従い、2-2-メトキシ-6-フルオロフェノキシ-4-メトキシアニリン132mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシ-4-メトキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素136mg、70を調製した。LC-MSm/z:391M1。1HNMR400MHz,CDCl3:δ3.74s,3H、6.19bs,1H、6.46dd,J=2.4,7.6Hz,1H、6.61~6.84m,3H、7.04~7.19m,1H、7.32~7.44bs,1H、8.04~8.12m,1H、8.20br,1H、10.22br,1H。実施例69N-[3-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素手順Aに記載したように、2,3-ジフルオロ安息香酸メチル0.86g、5mmol及び2-フルオロ-6-メトキシフェノール0.78g、5.5mmolから、3-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシ安息香酸メチル0.88g、60を調製した。このエステルをメタノール水溶液中LiOHを用いて加水分解させると、2-2-メトキシ-6-フルオロフェノキシ-3-フルオロ安息香酸0.86g、90が得られた。3-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシ安息香酸0.56g、2.0mmolの1,2-ジクロロエタン10ml溶液に、シュウ酸クロリド0.18ml、2.2mmolを加えた。溶液を室温で45分間攪拌した。この溶液に、NaN3390mg、6mmolを加え、混合物を3時間加熱還流させた。次いで2-アミノチアゾール200mg、2mmolをこの混合物に加え、さらに3時間還流させた。混合物を濃縮し、残渣をカラムクロマトグラフィーシリカ、CH2Cl2次いでCH2Cl2中10酢酸エチルにより精製すると、1-[3-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]-3-チアゾール-2-イル尿素414mg、55が得られた。LC-MSm/z:379M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.72s,3H、6.44d,J=8.4Hz,1H、6.69~6.84m,4H、7.01~7.12m,2H、7.35~7.36d,J=4.0Hz,1H、8.28br,1H、10.28br,1H。実施例70N-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-メトキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2,3-ジメトキシフェノール0.85g、5.5mmol及び4-クロロ-3-ニトロアニソール0.94g、5.0mmolから、2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-メトキシ-1-ニトロベンゼン0.85g、56を調製した。一般手順Cに従い、これを2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-メトキシアニリン0.65g、85に還元した。一般手順Dに従い、2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-メトキシアニリン133mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-メトキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素124g、62を調製した。LC-MSm/z:403M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.70s,3H、3.79s,3H、3.87s,3H、6.53~6.57m,2H、6.75d,J=8.8Hz,1H、6.85dd,J=8.4,1.2Hz,1H、7.00d,J=8.4Hz,1H、7.04d,J=3.6Hz,1H、7.30d,J=3.6Hz,1H、8.10d,J=3.6Hz,1H、10.26br,1H。実施例71N-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-4-メチルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2,3-ジメトキシフェノール0.85g、5.5mmol及び3-フルオロ-4-ニトロトルエン0.78g、5.0mmolから、3-2,3-ジメトキシフェノキシ-4-ニトロトルエン0.92g、64を調製した。一般手順Cに従い、これを2-2,3-ジメトキシフェノキシ-4-メチルアニリン0.65g、79に還元した。一般手順Dに従い、2-2,3-ジメトキシフェノキシ-4-メチルアニリン130mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-4-メチルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素120mg、63を調製した。LC-MSm/z:387M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ2.20s,3H、3.67s,3H、3.88s,3H6.57d,J=1.2Hz,1H、6.64dd,J=8.4,1.6Hz,1H、6.89~6.92m,2H、7.01~7.08m,2H、7.31d,J=3.6Hz,1H、8.24d,J=8.4Hz,1H、8.60br,1H、10.23br,1H。実施例72N-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-3-メチルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2,3-ジメトキシフェノール0.85g、5.5mmol及び2-クロロ-3-ニトロトルエン0.85g、5.0mmolから、2-2,3-ジメトキシフェノキシ-3-ニトロトルエン0.80g、56を調製した。一般手順Cに従い、これを2-2,3-ジメトキシフェノキシ-3-メチルアニリン0.54g、76に還元した。一般手順Dに従い、2-2,3-ジメトキシフェノキシ-3-メチルアニリン130mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-3-メチルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素116mg、61を調製した。LC-MSm/z:387M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ2.09s,3H、3.88s,6H、6.07dd,J=8.4,1.2Hz,1H、6.73dd,J=8.4,1.2Hz,1H、6.85~6.89m,1H、6.98~7.00m,2H、7.16~7.20m,1H、7.24d,J=3.6Hz,1H、8.27d,J=8.0Hz,1H、8.95br,1H、10.09br,1H。実施例73N-[2-2-クロロフェノキシ-5-クロロフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Dに従い、2-2-クロロフェノキシ-5-クロロアニリン127mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2-クロロフェノキシ-5-クロロフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素119mg、63を調製した。LC-MSm/z:381M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ6.76d,J=8.4Hz,1H、7.04dd,J=8.4,2.4Hz,1H、7.07d,J=3.6Hz,1H、7.17d,J=8.4Hz,1H、7.24~7.42m,3H、7.59dd,J=8.0,1.6Hz,1H、8.55d,J=2.4Hz,1H、9.01br,1H、10.28br,1H。実施例74N-[5-クロロ-2-4-クロロ-3-メチルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Dに従い、2-2-メチル-3-クロロフェノキシ-5-クロロアニリン市販品、268mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、N-[5-クロロ-2-4-クロロ-3-メチルフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素236mg、60を調製した。LC-MSm/z:397M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ2.35s,3H、6.90~7.02m,2H、7.06~7.10m,3H、7.32d,J=3.6Hz,1H、7.40d,J=8.8Hz,1H、8.54d,J=2.4Hz,1H、10.22br,2H。実施例75N-[2-4-クロロフェノキシ-5-トリフルオロメチルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Dに従い、2-4-クロロフェノキシ-5-トリフルオロメチルアニリン144mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-4-クロロフェノキシ-5-トリフルオロメチルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素136mg、66を調製した。LC-MSm/z:415M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ5.12br,1H、7.02d,J=9Hz,1H、7.09d,J=3.6Hz,1H、7.21d,J=8.8Hz,2H、7.34d,J=3.6Hz,1H、7.39d,J=8.8Hz,1H、7.49d,J=8.8Hz,2H、8.85d,J=1.5Hz,1H、8.95br,1H、10.29br,1H。実施例76N-[4,5-ジフルオロ-2-2,3-ジメトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Fに従い、2,3-ジメトキシフェノール0.85g、5.5mmol及び1,3,4-トリフルオロニトロベンゼン0.885g、5.0mmolから、4,5-ジフルオロ-2-2,3-ジメトキシフェノキシ-1-ニトロベンゼン1.4g、90.3を調製した。次いで一般手順Bに従い、生成物を2-2-メトキシフェノキシ-4,5-ジフルオロアニリン1.35g、96.1に還元した。一般手順Dに従い、2-2,3-ジメトキシフェノキシ-4,5-ジフルオロアニリン0.140g、0.5mmol及び2-アミノチアゾール0.060g、0.6mmolから、N-[4,5-ジフルオロ-2-2,3-ジメトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素0.181g、89を調製した。LC-MSm/z:361M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.71s,3H、3.88s,3H、6.63dd,J=1.6,8.4Hz,1H、6.89dd,J=1.2,6.4Hz,1H、7.03~7.11m,2H、7.38d,J=3.6Hz,1H、8.26dd,J=1.6Hz,7.6Hz,1H、8.42dd,J=1.2Hz,7.2Hz,1H、9.13br,1H、10.22br,1H。実施例77N-[4,5-ジクロロ-2-2,3-ジメトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2,3-ジメトキシフェノール0.85g、5.5mmol及び4,5-ジクロロ-2-フルオロ-1-ニトロベンゼン1.05g、5.0mmolから、4,5-ジクロロ-2-2,3-ジメトキシフェノキシ-1-ニトロベンゼン1.12g、65を調製した。一般手順Bに従い、これを4,5-ジクロロ-2-2,3-ジメトキシフェノキシアニリン0.68g、67に還元した。一般手順Dに従い、4,5-ジクロロ-2-2,3-ジメトキシフェノキシアニリン157mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[4,5-ジクロロ-2-2,3-ジメトキシフェノキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素136mg、62を調製した。LC-MSm/z:441M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.70s,3H、3.91s,3H、6.81~6.83m,2H、7.01dd,J=8.4,1.2Hz,1H、7.09d,J=3.6Hz,1H、7.15t,J=8.4Hz,1H、7.34d,J=3.6Hz,1H、8.65s,1H、8.95br,1H、10.36br,1H。実施例78N-[5-クロロ-2-2,3-ジメトキシフェノキシ-4-ジメチルアミノフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素4,5-ジクロロ-2-2,3-ジメトキシフェノキシ-1-ニトロベンゼン0.35g、1.0mmolを、封止バイアル中ジメチルアミンのテトラヒドロフラン溶液4ml、2Mと共に80°Cで48時間加熱した。反応混合物を室温に冷却し、酢酸エチル15mlに溶解した。溶液を洗浄水、ブラインし、濃縮すると、所望のニトロベンゼンが得られ、これを一般手順Bに従い、5-クロロ-2-2,3-ジメトキシフェノキシ-4-ジメチルアミノアニリン0.23g、73に還元した。一般手順Dに従い、5-クロロ-2-2,3-ジメトキシフェノキシ-4-ジメチルアミノアニリン161mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[5-クロロ-2-2,3-ジメトキシフェノキシ-4-ジメチルアミノフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素136mg、61を調製した。LC-MSm/z:450M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ2.61s,3H、2.66s,3H、3.70s,3H、3.89s,3H、6.58s,1H、6.68dd,J=8.4,1.2Hz,1H、6.92dd,J=8.4,1.6Hz,1H、7.04~7.10m,2H、8.44s,1H、9.20br,1H、10.26br,1H。実施例79N-[5-クロロ-2-2,3-ジメトキシフェノキシ-4-4-モルホリノフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素4,5-ジクロロ-2-2,3-ジメトキシフェノキシ-1-ニトロベンゼン0.35g、1.0mmolを、封止バイアル中モルホリン4mlと共に100°Cで48時間加熱した。反応混合物を室温に冷却し、酢酸エチル15mlに溶解した。溶液を洗浄水、ブラインし、濃縮すると、所望のニトロベンゼンが得られ、これを一般手順Bに従い、5-クロロ-2-2,3-ジメトキシフェノキシ-4-4-モルホリノアニリン0.22g、61に還元した。一般手順Dに従い、5-クロロ-2-2,3-ジメトキシフェノキシ-4-4-モルホリノアニリン182mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[5-クロロ-2-2,3-ジメトキシフェノキシ-4-4-モルホリノフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素127mg、52を調製した。LC-MSm/z:492M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ2.83m,4H、3.69~3.72m,7H、3.89s,3H、6.58s,1H、6.69dd,J=8.4,1.6Hz,1H、6.93dd,J=8.4,1.6Hz,1H、7.05~7.10m,2H、7.31d,J=3.2Hz,1H、8.48s,1H、9.02br,1H、10.25s,1H。実施例80N-[2-2,4-ジフルオロフェノキシピリジン-3-イル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Dに従い、3-アミノ-2-2,4-ジフルオロフェノキシピリジン111mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-2-2,4-ジフルオロフェノキシピリジン-3-イル-N’-チアゾール-2-イル尿素112mg、65を調製した。LC-MSm/z:350M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ7.08~7.16m,3H、7.20~7.26m,1H、7.36d,J=3.2Hz,1H、7.40~7.46m,1H、7.71dd,J=4.8,1.6Hz,1H、8.69dd,J=8.0,1.6Hz,1H、9.00br,1H、10.31br,1H。実施例81N-[2-2-フルオロフェノキシピリジン-3-イル]-N’-[チアゾール-2-イル]尿素一般手順Dに従い、3-アミノ-2-2-フルオロフェノキシピリジン102mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-2-2-フルオロフェノキシピリジン-3-イル-N’-チアゾール-2-イル尿素112mg、68を調製した。LC-MSm/z:332M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ7.09d,J=3.6Hz,1H7.13dd,J=8.0,4.8Hz,1H、7.25~7.39m,5H、7.71dd,J=4.8,1.6Hz,1H、8.69dd,J=8.4,1.6Hz,1H、9.00br,1H、10.31br,1H。実施例82N-[2-2-メトキシフェノキシピリジン-3-イル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2-メトキシフェノール0.68g、5.5mmol及び2-ブロモ-3-ニトロピリジン1.05g、5.0mmolから、2-2-メトキシフェノキシ-3-ニトロピリジン0.86g、70を調製した。一般手順Bに従い、この化合物を2-2-メトキシフェノキシ-3-アミノピリジン0.49g、65に還元した。一般手順Dに従い、2-2-メトキシフェノキシ-3-アミノピリジン108mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2-メトキシフェノキシピリジン-3-イル]-N’-チアゾール-2-イル尿素126g、74を調製した。LC-MSm/z:344M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.69s,3H、6.74d,J=3.6Hz,1H、6.99~7.01m,2H、7.16~7.21m,3H、7.45d,J=2.8Hz,1H、7.71d,J=4.0Hz,1H、8.57~8.59d,J=8.0Hz,1H、8.89br,1H、10.44br,1H。実施例83N-[2-2,3-ジメトキシフェノキシピリジン-3-イル]-N-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2,3-ジメトキシフェノール0.85g、5.5mmol及び2-ブロモ-3-ニトロピリジン1.05g、5.0mmolから、2-2,3-ジメトキシフェノキシ-3-ニトロピリジン1.03g、75を調製した。一般手順Bに従い、この化合物を2-2,3-ジメトキシフェノキシ-3-アミノピリジン0.57g、62に還元した。一般手順Dに従い、2-2,3-ジメトキシフェノキシ-3-アミノピリジン123mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2,3-ジメトキシフェノキシピリジン-3-イル]-N’-チアゾール-2-イル尿素131mg、70を調製した。LC-MSm/z:374M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.58s,3H、3.87s,3H、6.81dd,J=1.6,8.0Hz,1H、6.95dd,J=1.6,8.4Hz,1H、7.05~7.07m,3H、7.35d,J=3.2Hz,1H、7.67~7.79m,1H、8.64~8.86dd,J=2.4,8.0Hz,1H、8.89br,1H、10.26br,1H。実施例84N-[4-クロロ-2-2-クロロベンゾイルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Dに従い、2-アミノ-2’,5-ジクロロベンゾフェノン0.4g、1.50mmol及び2-アミノチアゾール150mg、1.5mmolから、N-[4-クロロ-2-2-クロロベンゾイルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素0.51g、86を調製した。LC-MSm/z:394M1、1HNMR400MHz,CDCl3:δ6.45br,1H、6.79dd,J=1.2,7.6Hz,2H、7.11d,J=7.2Hz,1H、7.25~7.49m,1H、6.91~7.33m,3H、8.65d,J=8.8Hz,1H、8.68d,J=9.6Hz,1H、8.93br,1H。実施例85N-[4-クロロ-2-2-フルオロベンゾイルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Dに従い、2-アミノ-5-クロロ-2’-フルオロベンゾフェノン125mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[4-クロロ-2-2-フルオロベンゾイルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素116mg、62を調製した。LC-MSm/z:377M1。実施例86N-[2-2,4-ジフルオロフェニルスルファニルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2,4-ジフルオロチオフェノール0.73g、5.5mmol及び2-フルオロニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-2,4-ジフルオロフェニルスルファニル-1-ニトロベンゼン1.04g、78を調製した。一般手順Bに従い、この化合物を2-2,4-ジフルオロフェニルスルファニルアニリン0.64g、70に還元した。一般手順Dに従い、2-2,4-ジフルオロフェニルスルファニルアニリン118mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、1-[2-2,4-ジフルオロフェニルスルファニルフェニル]-3-チアゾール-2-イル尿素130g、72を調製した。LC-MSm/z:365M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ6.69~6.79m,3H、6.85d,J=3.6Hz,1H、7.04~7.09m,1H、7.36~7.40m2H、7.51~7.53dd,J=1.6,8.0Hz,1H、8.42d,J=8.0Hz,1H、8.88br,1H、10.2br,1H。実施例871-[2-2-フルオロフェニルスルファニルフェニル]-3-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2-フルオロチオフェノール0.70g、5.5mmol及び2-フルオロニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-2-フルオロフェニルスルファニルニトロベンゼン1.03g、83を調製した。一般手順Bに従い、この化合物を2-2-フルオロフェニルスルファニルアニリン0.65g、72に還元した。一般手順Dに従い、2-2-フルオロフェニルスルファニルアニリン107mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2-フルオロフェニルスルファニルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素129mg、75を調製した。LC-MSm/z:347M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ6.74~6.82m,1H、7.02~7.07m,2H、7.14~7.23m,3H、7.29d,J=3.6Hz,1H、7.51~7.58m,1H、7.60dd,J=1.2,7.6Hz,1H、8.43~8.46d,J=8.8Hz,1H、9.08br,1H、10.39br,1H。実施例88N-[2-2-クロロ-4-フルオロフェニルスルファニルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2-クロロ-4-フルオロチオフェノール0.89g、5.5mmol及び2-フルオロニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-2-クロロ-4-フルオロフェニルスルファニルニトロベンゼン1.13g、80を調製した。一般手順Bに従い、この化合物を2-2-クロロ-4-フルオロフェニルスルファニルアニリン0.76g、75に還元した。一般手順Dに従い、2-2-クロロ-4-フルオロフェニルスルファニルアニリン126mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2-クロロ-4-フルオロフェニルスルファニルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素144mg、76を調製した。LC-MSm/z:381M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ6.59~6.68m,1H、6.96~7.04m,2H、7.16~7.22m,1H、7.26d,J=4.0Hz,1H、7.32~7.38m,1H、7.50~7.61m,2H、8.47d,J=8.0Hz,1H、9.00br,1H、10.23br,1H。実施例89N-[2-2,3-ジクロロフェニルスルファニルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2,3-ジクロロチオフェノール0.97g、5.5mmol及び2-フルオロニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-2,3-ジクロロフェニルスルファニルニトロベンゼン1.25g、84を調製した。一般手順Bに従い、この化合物を2-2,4-ジクロロフェニルスルファニルアニリン0.81g、72に還元した。一般手順Dに従い、2-2,3-クロロフェニルスルファニルアニリン135mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2,3-ジクロロフェニルスルファニルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素154mg、78を調製した。LC-MSm/z:397M1。1HNMR400MHz,CDCl3:δ6.34~6.44m,1H、6.72~6.78m,1H、6.88~6.96m,1H、7.11~7.22m,3H、7.50~7.57m,2H、8.51~8.53d,J=6.0Hz,1H、9.08br,1H、10.32br,1H。実施例90N-[2-3,5-ジメチルフェニルスルファニルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、3,5-ジメチルチオフェノール0.76g、5.5mmol及び2-フルオロニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-3,5-ジメチルフェニルスルファニルニトロベンゼン1.01g、78を調製した。一般手順Bに従い、この化合物を2-3,5-ジメチルフェニルスルファニルアニリン0.64g、72に還元した。一般手順Dに従い、2-3,5-ジメチルフェニルスルファニルアニリン115mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-3,5-ジメチルフェニルスルファニルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素131mg、74を調製した。LC-MSm/z:357M1。1HNMR400MHz,CDCl3:δ2.09s,6H、6.54~6.86m,4H、7.04~7.10m,1H、7.27~7.34m,1H、7.41~7.46m,1H、7.48~7.56bs,1H、8.41d,J=8.4Hz,1H、8.20br,1H、11.8br,1H。実施例91N-[2-2-メトキシカルボニルフェニルスルファニルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、チオサリチル酸メチル0.92g、5.5mmol及び2-フルオロニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-2-メトキシカルボニルフェニルスルファニルニトロベンゼン1.15g、80を調製した。一般手順Bに従い、この化合物を2-2-メトキシカルボニルフェニルスルファニルアニリン0.75g、73に還元した。一般手順Dに従い、2-2-メトキシカルボニルフェニルスルファニルアニリン130mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2-メトキシカルボニルフェニルスルファニルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素142mg、74を調製した。LC-MSm/z:387M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.88s,3H、6.62~6.82m,2H、7.02~7.24m,4H、7.44~7.50m,1H、7.55~7.64bs,1H、7.87d,J=6.4,1H、8.42d,J=8.0Hz,1H、8.82br,1H、10.9br,1H。実施例92N-[2-2-メトキシフェニルスルファニルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2-メトキシチオフェノール0.76g、5.5mmol及び2-フルオロニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-2-メトキシフェニルスルファニルニトロベンゼン1.07g、82を調製した。一般手順Bに従い、この化合物を2-2-メトキシフェニルスルファニルアニリン0.66g、70に還元した。一般手順Dに従い、2-2-メトキシフェニルスルファニルアニリン115mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2-メトキシフェニルスルファニルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素110mg、62を調製した。LC-MSm/z:359M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.48s,3H、6.77~6.89m,2H、6.90~7.00m,2H、7.05~7.24m,2H、7.29d,J=3.6Hz,1H、7.38~7.42m,1H、7.55dd,J=1.6,8.0Hz,1H、8.41~8.43d,J=8.4Hz,1H、8.89br,1H、10.22br,1H。実施例93N-[2-2-ピリジニルスルファニルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Aに従い、2-メルカプトピリジン0.61g、5.5mmol及び2-フルオロニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-2-ピリジルスルファニルニトロベンゼン0.70g、60を調製した。一般手順Bに従い、この化合物を2-2-ピリジルスルファニルアニリン0.37g、62に還元した。一般手順Dに従い、2-2-ピリジルスルファニルアニリン101mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-[2-2-ピリジルスルファニルフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素98mg、60を調製した。LC-MSm/z:330M1。1HNMR400MHz,CDCl3:δ6.78~6.80d,J=8.0Hz,1H、6.96d,J=3.6Hz,1H、7.03~7.07m,1H、7.13~7.18m,1H、7.23d,J=2.8Hz,1H、7.51~7.57m,2H、7.64d,J=1.6,7.6Hz,1H、8.35d,J=4.0Hz,1H、8.45d,J=8.4Hz,1H、8.13br,1H、10.44br,1H。実施例94N-2-プロピルオキシフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Dに従い、2-プロピルオキシアニリン76mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-2-プロピルオキシフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素97mg、70を調製した。LC-MSm/z:279M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ1.07t,J=7.6Hz,3H、1.88m,2H、4.05q,J=7.6Hz、6.90~7.01m,3H、7.05d,J=3.6Hz、7.36d,J=3.6Hz、8.30dd,J=7.6,1.6Hz,1H、8.80br,1H、10.24br,1H。実施例95N-2-ブチルオキシフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Dに従い、2-ブチリルオキシアニリン82mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-2-ブチルオキシフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素94mg、65を調製した。LC-MSm/z:293M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ0.98t,J=7.2Hz,3H、1.54m,2H、1.84五重線,J=6.4Hz,2H、4.10t,J=6.4Hz,2H、6.90~7.03m,3H、7.05d,J=3.6Hz,1H、7.25d,J=3.6Hz,1H、8.30dd,J=8.0,1.2Hz,1H、9.00br,1H、10.20br,1H。実施例96N-2-シクロペンチルオキシフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Gに従い、シクロペンタノール0.46ml、5.0mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-シクロペンチルオキシ-1-ニトロベンゼン1.04g、80を調製した。一般手順Bに従い、これを2-シクロペンチルオキシアニリン0.30g、68、2.5mmolスケールに還元した。一般手順Dに従い、2-シクロペンチルオキシアニリン177mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、N-2-シクロペンチルオキシフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素212mg、70を調製した。LC-MSm/z:305M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ1.60~2.05m,8H、4.94m,1H、6.90~7.05m,4H、7.35d,J=4.0Hz,1H、8.30d,J=8.8Hz,1H、10.20br,2H。実施例97N-2-イソプロポキシフェニル-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Gに従い、イソプロピルアルコール0.24ml、3.0mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.36g、2.5mmolから、2-イソプロポキシ-1-ニトロベンゼン317mg、70を調製した。一般手順Bに従い、これを2-イソプロポキシアニリン198mg、75に還元した。一般手順Dに従い、2-イソプロポキシアニリン198mg、01.3mmol及び2-アミノチアゾール150mg、1.5mmolから、N-2-イソプロポキシフェニル-N’-チアゾリル尿素218mg、60を調製した。LC-MSm/z:279M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ1.36d,J=6.4Hz,6H、4.71m,1H、6.90~7.07m,4H、7.36d,J=3.6Hz,1H、8.30d,J=8.0Hz,1H、10.22br,2H。実施例98N-[2-2-メチルプロポキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Gに従い、2-メチル-プロパノール0.46ml、5.0mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.71g、5.0mmolから、2-2-メチルプロポキシ-1-ニトロベンゼン0.73g、75を調製した。一般手順Bに従い、これを2-2-メチルプロポキシアニリン0.29g、70、2.5mmolスケールに還元した。一般手順Dに従い、2-2-メチルプロポキシアニリン165mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、N-[2-2-メチルプロポキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素189mg、65を調製した。LC-MSm/z:293M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ1.09d,6H、2.13m,1H、3.86d,J=6.8Hz,1H、6.90~7.10m,4H、7.38d,J=3.6Hz,1H、8.29d,J=7.2Hz,1H、10.05br,2H。実施例99N-[2-シクロペンチルメトキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Gに従い、シクロペンタンメタノール0.32ml、3.0mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.36g、2.5mmolから、2-シクロペンチルメトキシ-1-ニトロベンゼン443mg、80を調製した。一般手順Bに従い、これを2-シクロペンチルメトキシアニリン268mg、70に還元した。一般手順Dに従い、2-シクロペンチルメトキシアニリン0.25g、1.5mmol及び2-アミノチアゾール150mg、1.5mmolから、N-[2-シクロペンチルメトキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素286mg、60を調製した。LC-MSm/z:319M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ1.40m,2H、1.65m,4H、1.91m,2H、2.45m,1H、3.98d,J=7.6Hz,1H、6.88~7.06m,4H、7.35d,J=3.6Hz,1H、8.29d,J=7.6Hz,1H、10.14,br,2H。実施例100N-[2-3-ペントキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Gに従い、3-ペンタノール0.27ml、2.5mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.36g、2.5mmolから、2-3-ペントキシ-1-ニトロベンゼン366mg、70を調製した。一般手順Bに従い、これを2-3-ペントキシアニリン0.25g、80に還元した。一般手順Dに従い、2-3-ペントキシアニリン0.25g、1.5mmol及び2-アミノチアゾール150mg、1.5mmolから、N-[2-3-ペントキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素0.26g、57を調製した。LC-MSm/z:307M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ0.92t,J=7.2Hz,6H、1.75m,4H、4.38m,1H、6.89~7.06m,4H、7.36d,J=3.6Hz,1H、8.32d,J=8.0Hz,1H。実施例101N-[2-2-ペントキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Gに従い、2-ペンタノール0.27ml、2.5mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.36g、2.5mmolから、2-2-ペントキシ-1-ニトロベンゼン387mg、74を調製した。一般手順Bに従い、これを2-2-ペントキシアニリン0.26g、79に還元した。一般手順Dに従い、2-2-ペントキシアニリン0.25g、1.5mmol及び2-アミノチアゾール150mg、1.5mmolから、N-[2-2-ペントキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素280mg、62を調製した。LC-MSm/z:307M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ0.93t,J=7.2Hz,3H、1.32d,J=6.0Hz,3H、1.40~1.90m,4H、4.55m,1H、6.85~7.07m,4H、7.36d,J=3.6Hz,1H、8.31d,J=8.0Hz,1H、10.15br,1H。実施例102N-[2-2-メトキシエトキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Gに従い、2-メトキシエタノール0.16ml、2.0mmol及び1-フルオロ-2-ニトロベンゼン0.21ml、2.0mmolから、2-2-メトキシエトキシ-1-ニトロベンゼン0.25g、64を調製した。一般手順Bに従い、これを2-2-メトキシエトキシアニリン0.13g、60に還元した。一般手順Dに従い、2-2-メトキシエトキシアニリン115mg、0.7mmol及び2-アミノチアゾール140mg、1.4mmolから、N-[2-2-メトキシエトキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素115mg、55を調製した。LC-MSm/z:295M1。1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ3.37s,3H、3.78t,J=4.8Hz,2H、4.25t,J=4.8Hz,2H、6.95~7.06m,4H、7.37d,J=3.6Hz,1H、8.29d,J=8.0Hz,1H、8.80br,1H、10.20br,1H。実施例103一般手順H2-[3-2-ベンジルフェニルウレイド]チアゾール-4-イル酢酸中間体2-ベンジルフェニルイソシアネート0.26g、1.2mmol一般手順H2をDMF5mlに溶解し、2-アミノ-4-チアゾール酢酸0.20g、1.2mmolを加えた。20°Cで16時間後、酢酸エチル60mlを加え、混合物を水5×20mlで抽出した。溶媒を真空下に除去し、残留した油をWatersDeltprep4000で精製すると、表題化合物が150mg得られた。分取システム:勾配20~90CH3CN40分、20ml毎分、Rt=35分、溶媒A=水、溶媒B=CH3CN、溶媒C=0.5TFA/水1H-NMRDMSO-d6:δ10.90広幅,1H;8.45s,1H;7.80s,1H;7.20多数,9H;6.85s,1H;3.98s,2H;3.53s,2H。HPLC-MS方法A:m/z=368M1;Rt=4.10分1HNMRCDCl3:δ7.98brd,2H、7.88~7.70m,4H、7.50t,3H、7.18d,1H、6.84brs,1H、3.71brs,2H、2.70brs,2H、2.52m,1H、1.90~1.70m,5H、1.45~1.15m,5H。実施例104一般手順H2-[3-2-ベンゾイル-4-クロロフェニルウレイド]チアゾール-4-イル酢酸中間体のイソシアネートとして5-クロロ-2-イソシアネートフェニルフェニルメタノン一般手順H2を用いて、実施例103と同様に表題化合物を調製した。1H-NMRDMSO-d6:選択したデータ:δ9.48広幅,1H;8.12広幅,1H;多数,9H;6.87s,1H;3.57s,2H。HPLC-MS方法A:m/z=415M1;Rt=3.79分。実施例105一般手順H2-[3-2-2-メチルフェノキシフェニルウレイド]チアゾール-4-イル酢酸中間体のイソシアネートとして2-2-メチルフェノキシフェニルイソシアネート一般手順H2を用いて、実施例103と同様に表題化合物を調製した。1H-NMRDMSO-d6:δ11.09広幅,1H;8.88広幅,1H;8.25d,1H;7.37d,1H;7.22t,1H;7.11多数,2H;6.97t,1H;6.89d,1H;6.87s,1H;6.67d,1H;3.53s,2H;2.23s,3H。HPLC-MS方法A:m/z=384M1;Rt=4.67分。実施例106一般手順H2-[3-2-4-メトキシフェノキシ-5-トリフルオロメチルフェニルウレイド]チアゾール-4-イル酢酸中間体のイソシアネートとして2-4-メトキシフェノキシ-5-トリフルオロメチルフェニルイソシアネート一般手順H2を用いて、実施例103と同様に表題化合物を調製した。1H-NMRDMSO-d6:δ12.32広幅,1H;11.20広幅,1H;9.30d,1H;8.62d,1H;7.32d,1H;7.17d,2H;7.05d,2H;6.90s,1H;6.83d,1H;3.78s,3H;3.53s,2H。実施例107一般手順H{2-[3-2-フェノキシフェニルウレイド]チアゾール-4-イル}酢酸中間体のイソシアネートとして2-フェノキシフェニルイソシアネート一般手順H2を用いて、実施例103と同様に表題化合物を調製した。1HNMRCDCl3選択したデータ:δ3.472H,s、6.781H,s、6.901H,d、6.97~7.083H,m、7.09~7.192H,m、7.382H,t、8.161H,brs、HPLC-MS方法A:m/z=370M1;Rt=3.50分。実施例108一般手順H2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}チアゾール-4-カルボン酸一般手順Hに従い、表題化合物を調製した。1HNMRDMSO:δ12.76br,1H、11.21br1H、9.23s,1H、8.06dd,1H、7.94s,1H、7.33d,1H、7.10~7.01m,2H、6.74t,1H、6.55dd,1H、3.80s,3H。HPLC-MS方法B:m/z=422M1;Rt=3.90分。実施例109一般手順H2-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}チアゾール-4-カルボン酸エチルエステル1HNMRDMSO:δ11.44s,1H、8.99s1H、8.06dd,1H、7.99s,1H、7.09t,1H、6.94d,1H、6.80t,1H、6.72dd,1H、6.67d,1H、4.25q,2H、3.84s,3H、3.67s,3H、1,28t,3H。HPLC-MS方法B:m/z=462M1;Rt=4.53分。実施例110一般手順H2-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}チアゾール-4-イル酢酸エチルエステル1HNMRDMSO:δ11.16br,1H、9,09br1H、8.08dd,1H、7.09t,1H、6.94d,1H、6.92s,1H、6.78t,1H、6.70dd,1H、6.65d,1H、4.06q,2H、3.84s,3H、3.66s,2H、3.62s,3H、1,18t,3H。HPLC-MS方法B:m/z=476M1;Rt=4.43分。実施例111一般手順H2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}チアゾール-4-イル酢酸1HNMRDMSO:δ12.27br,1H、11.06br,1H、9.22br,1H、8.06dd,1H、7.32dd,1H、7.08d,1H、7.03t,1H、6.90s,1H、6.75~6.70m,2H、6.53dd,1H、3.79s,3H、3.55s,2H。HPLC-MS方法B:m/z=436M1;Rt=3.85分。実施例112一般手順H2-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}チアゾール-4-カルボン酸1HNMRDMSO:δ12.77br,1H、11.33s,1H、9.06s,1H、8.07dd,1H、7.93s,1H、7.08d,1H、7.09t,1H、6.95dd,1H、6.80t,1H、6.73~6.63m,2H、3.84s,3H、3.66s,3H。HPLC-MS方法B:m/z=434M1;Rt=3.92分。実施例113一般手順H2-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}チアゾール-4-イル酢酸1HNMRDMSO:δ12.30br,1H、11.14br,1H、9,08br1H、8.08dd,1H、7.08t,1H、6.94d,1H、6.89s,1H、6.78t,1H、6.70dd,1H、6.66dd,1H、3.84s,3H、3.66s,3H、3.54s,2H。HPLC-MS方法B:m/z=448M1;Rt=3.76分。実施例114一般手順H2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}-4-メチルチアゾール-5-カルボン酸エチルエステル1HNMRDMSO:δ11.35s,1H、9,38br1H、8.05dd,1H、7.32dd,1H、7.10~7.02m,2H、6.76t,1H、6.56dd,1H、4.24q,2H、3.79s,3H、2.52s,3H、1,29t,3H。HPLC-MS方法B:m/z=464M1;Rt=4.91分。実施例115一般手順H2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}-4-メチルチアゾール-5-カルボン酸1HNMRDMSO:δ12.79br,1H、11.29br,1H、9,38br1H、8.05dd,1H、7.32dd,1H、7.10~7.01m,2H、6.75t,1H、6.54dd,1H、3.79s,3H、2.51s,2H。HPLC-MS方法B:m/z=436M1;Rt=4.19分。実施例116一般手順H1N-エチル-2-2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}チアゾール-4-イルアセトアミド1HNMRDMSO:δ11.03s,1H、9.22br1H、8.06dd,1H、7.89t,1H、7.32dd,1H、7.10~7.00m,2H、6.82s,1H、6.72t,1H、6.53dd,1H、3.79s,3H、3.39s,2H、3.07q,2H、1,01t,3H。HPLC-MS方法B:m/z=463M1;Rt=4.06分。実施例117一般手順H12-2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}チアゾール-4-イル-N-2-メトキシエチルアセトアミド1HNMRDMSO:δ11.03br,1H、9.22br1H、8.06dd,1H、7.99t,1H、7.32dd,1H、7.10~7.00m,2H、6.82s,1H、6.72t,1H、6.53dd,1H、3.79s,3H、3.43s,2H、3.34t,2H、3.24s,3H、3.23t,2H。HPLC-MS方法B:m/z=493M1;Rt=4.01分。実施例118一般手順H12-2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}チアゾール-4-イル-N-2-モルホリン-4-イルエチルアセトアミド1HNMRDMSO:選択したデータ:δ11.01br,1H、9.77br,1H、9.23br1H、8.19br,1H、8.06dd,1H、7.32dd,1H、7.10~7.00m,2H、6.88s,1H、6.72t,1H、6.53dd,1H、3.97m,2H、3.79s,3H、3.64m,2H、3.47s,2H。HPLC-MS方法B:m/z=548M1;Rt=3.24分。実施例119一般手順H1[2-2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}チアゾール-4-イルアセチルアミノ]酢酸メチルエステル1HNMRDMSO:選択したデータδ11.06br,1H、9.25br1H、8.34t,1H、8.06dd,1H、7.31dd,1H、7.10~7.00m,2H、6.88s,1H、6.73t,1H、6.53dd,1-H、3.85d,2H、3.79s,3H、3.63s,2H、3.49s,2H。HPLC-MS方法B:m/z=507M1;Rt=3.74分。実施例120一般手順H12-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}チアゾール-4-カルボン酸2-メトキシエチルアミド1HNMRDMSO:選択したデータδ11.29s,1H、9.13s1H、8.08dd,1H、7.78t,1H、7.73s,1H、7.09t,1H、6.95dd,1H、6.80t,1H、6.71dd,1H、6.67dd,1H、3.84s,3H、3.67s,3H、3.26s,3H。HPLC-MS方法B:m/z=491M1;Rt=3.86分。実施例121一般手順H1[2-2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}チアゾール-4-イルアセチルアミノ]酢酸1HNMRDMSO:δ12.54br,1H、11.06br,1H、9.23br1H、8.21t,1H、8.06dd,1H、7.31dd,1H、7.09~7.01m,2H、6.88s,1H、6.72t,1H、6.53dd,1H、3.79s,3H、3.76s,2H、3.49s,2H。HPLC-MS方法B:m/z=493M1;Rt=3.47分。実施例122一般手順H2-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}チアゾール-4-カルボン酸エチルアミド1HNMRDMSO:δ11.21s,1H、9.19s1H、8.08dd,1H、7.89t,1H、7.69s,1H、7.10t,1H、6.95dd,1H、6.79t,1H、6.73~6.66m,2H、3.84s,3H、3.66s,3H、3.25q,2H、1.08t,3H。HPLC-MS方法B:m/z=461M1;Rt=3.96分。微量分析:計算値:C、55.09;H、4.88;N、111.88。実測値:C、55.18;H、4.67;N、12.21。実施例123一般手順H1[2-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}チアゾール-4-カルボニルアミノ]酢酸メチルエステル1HNMRDMSO:δ11.26s,1H、9.20s1H、8.26t,1H、8.09dd,1H、7.77s,1H、7.10t,1H、6.95dd,1H、6.79t,1H、6.72~6.67m,2H、4.01d,2H、3.84s,3H、3.66s,3H、3.65s,3H。実施例124一般手順H5-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル酢酸エチルエステル1HNMRDMSO:δ11.35s,1H、9.31s1H、8.03t,1H、8.04dd,1H、7.31dd,1H、7.10~7.02m,2H、6.75t,1H、6.55dd,1H、4.19~4.14m,4H、3.80s,3H、1.23t,3H。HPLC-MS方法B:m/z=465M1;Rt=4.14分。実施例125一般手順H1[2-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}チアゾール-4-カルボニルアミノ]酢酸1HNMRDMSO:δ12.67br,1H、11.36s,1H、9.24s1H、8.08dd,1H、7.78s,1H、7.10t,1H、6.95dd,1H、6.79t,1H、6.72~6.67m,2H、3.93d,2H、3.84s,3H、3.67s,3H。HPLC-MS方法B:m/z=491M1;Rt=3.58分。実施例126一般手順H5-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル酢酸1HNMRDMSO:δ12.96br,1H、11.33br,1H、9.31s1H、8.04dd,1H、7.33dd,1H、7.11~7.01m,2H、6.75t,1H、6.55dd,1H、4.10s,2H、3.80s,3H。HPLC-MS方法B:m/z=337M1;Rt=3.47分。実施例127一般手順H5-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}-[1,3,4]チアジアゾール-2-カルボン酸エチルエステル1HNMRDMSO:δ11.91s,1H、9.26s1H、8.05dd,1H、7.10t,1H、6.95dd,1H、6.83t,1H、6.75~6.67m,2H、4.40q,2H、3.84s,3H、3.66s,3H、1.35t,3H。HPLC-MS方法B:m/z=463M1;Rt=4.34分。実施例128一般手順H5-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル酢酸エチルエステル1HNMRDMSO:δ11.42s,1H、9.17s1H、8.05dd,1H、7.09t,1H、6.95dd,1H、6.81t,1H、6.72dd,1H、6.67dd,1H、4.19~4.13m,4H、3.84s,3H、3.66s,3H、1.22t,3H。HPLC-MS方法B:m/z=477M1;Rt=4.10分。実施例129一般手順H13-[2-2-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}チアゾール-4-イルアセチルアミノ]プロピオン酸メチルエステル1HNMRDMSO:δ11.11s,1H、9.07br1H、8.08dd,1H、7.98t,1H、7.08d,1H、6.94dd,1H、6.81s,1H、6.77dd,1H、6.70dd,1H、6.65dd,1H、3.84s,3H、3.66s,3H、3.58s,3H、3.39s,2H、3.27q,2H、2.46t,2H。HPLC-MS方法B:m/z=533M1;Rt=3.71分。実施例130一般手順H12-2-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}チアゾール-4-イル-N-2-モルホリン-4-イルエチルアセトアミド1HNMRDMSO:選択したデータδ11.11br,1H、9.08br1H、8.07dd,1H、7.09t,1H、6.94dd,1H、6.86s,1H、6.77t,1H、6.70dd,1H、6.66dd,1H、3.84s,3H、3.66s,3H、3.43s,2H、3.03~2.99m,4H、1.74~1.71m,4H。HPLC-MS方法B:m/z=560M1;Rt=2.75分。実施例131一般手順H1[2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}チアゾール-4-カルボニルアミノ]酢酸メチルエステル1HNMRDMSO:δ11.27s,1H、9.36s1H、8.32t,1H、8.07dd,1H、7.79s,1H、7.33dd,1H、7.11~7.02m,2H、6.75t,1H、6.55dd,1H、4.03d,2H、3.80s,3H、3.66s,3H。HPLC-MS方法B:m/z=493M1;Rt=3.91分。実施例132一般手順H13-[2-2-{3-[2-2,3-ジメトキシフェノキシ-5-フルオロフェニル]ウレイド}チアゾール-4-イルアセチルアミノ]プロピオン酸1HNMRDMSO:δ12.21br,1H、11.09br,1H、9.06br1H、8.07dd,1H、7.98t,1H、7.09t,1H、6.94dd,1H、6.81s,1H、6.76t,1H、6.71t,1H、6.66dd,1H、3.84s,3H、3.66s,3H、3.39s,2H、3.24q,2H、2.38t,2H。実施例133一般手順H1[2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}チアゾール-4-カルボニルアミノ]酢酸1HNMRDMSO:δ12.74br,1H、11.23s,1H、9.31s1H、8.17t,1H、8.07dd,1H、7.78s,1H、7.33dd,1H、7.11~7.01m,2H、6.75t,1H、6.54dd,1H、3.92d,2H、3.80s,3H。実施例134一般手順H1R3-[2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}チアゾール-4-カルボニルアミノ]-2-ヒドロキシ-プロピオン酸1HNMRDMSO:δ12.62br,1H、11.32s,1H、9.23s1H、8.06dd,1H、7.79~7.76m,2H、7.33dd,1H、7.11~7.02m,2H、7.06dd,1H、6.75t,1H、6.54dd,1H、5.62br,1H、4.16t,1H、3.80s,3H、3.64~3.52m,1H、3.49~3.40m,1H。HPLC-MS方法B:m/z=509M1;Rt=3.49分。実施例135一般手順H12-[2-{3-[5-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシフェニル]ウレイド}チアゾール-4-カルボニルアミノ]-3-ヒドロキシ-プロピオン酸1HNMRDMSO:δ12.88br,1H、11.42s,1H、9.17s1H、8.06dd,1H、7.92d,1H、7.80s,1H、7.32dd,1H、7.11~7.01m,2H、6.75t,1H、6.54dd,1H、5.10br,1H、4.46~4.43m,1H、3.89m,4H。実施例1361-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Iに従い、p-トルイジン10.7g、0.1mol及びシクロペンタンカルボニトリル9.5g、0.1molから、2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルアニリン10.2gを調製する。一般手順Dに従い、2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルアニリン102mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール0.060g、0.6mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素132mgを調製する。LC-MSm/z:330M11HNMR400MHz,CDCl3:δ1.69m,2H、1.91m,2H、2.37s,3H、3.76m,1H、6.89d,1H、7.35d,1H、7.71s,2H、8.42d,1H、11.57br,1Hppm。実施例1371-2-イソブチリル-4-メチルフェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Iに従い、p-トルイジン10.7g、0.1mol及びイソブチロニトリル6.9g、0.1molから、2-イソプロピルカルボニル-4-メチルアニリン7.0gを調製する。一般手順Dに従い、2-イソプロピルカルボニル-4-メチルアニリン88mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール0.060g、0.6mmolから、1-2-イソブチリル-4-メチルフェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素113mgを調製する。LC-MSm/z:304M11HNMR400MHz,CDCl3:δ1.97d,6H、2.37s,3H、3.72m,1H、6.90d,1H、7.36d,1H、7.69s,2H、8.44s,1H、11.51br,1H、11.72br,1Hppm。実施例1381-[5-フルオロ-2-3-メチルブチリルフェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Iに従い、m-フルオロアニリン11.1g、0.1mol及び3-メチルブチロニトリル8.3g、0.1molから、2-[2-メチル-プロピルカルボニル]-5-フルオロアニリン6.82gを調製する。一般手順Dに従い、2-[2-メチル-プロピルカルボニル]-5-フルオロアニリン97mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール0.060g、0.6mmolから、1-[5-フルオロ-2-3-メチル-ブチリル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素128mgを調製する。LC-MSm/z:322M11HNMR400MHz,CDCl3:δ0.99d,6H、2.23m,1H、2.83d,2H、6.75m,1H、6.93d,1H、7.62d,1H、7.92dd,1H、8.43dd,1H、11.60br,1H、12.04br,1Hppm。実施例1391-[5-メチル-2-3-メチルブチリルフェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Iに従い、m-トルイジン10.2g、0.1mol及びイソブチロニトリル8.3g、0.1molから、2-[2-メチルプロピルカルボニル]-5-メチルアニリン6.8gを調製する。一般手順Dに従い、2-[2-メチルプロピルカルボニル]-5-メチルアニリン95mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール0.060g、0.6mmolから、1-[5-メチル-2-3-メチルブチリルフェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素114mgを調製する。LC-MSm/z:318M11HNMR400MHz,CDCl3:δ0.98d,6H、2.31m,1H、2.37s,3H、2.44d,2H、6.91m,1H、7.27m,1H、7.51d,1H、7.68dd,1H、8.45d,1H、11.58br,1H、11.60br,1Hppm。実施例140[3-シクロペンタンカルボニル-4-3-チアゾール-2-イル-ウレイドフェニル]酢酸エチルエステル一般手順Iに従い、4-アミノフェニル酢酸エチルエステル18.0g、0.1mol及びシクロペンタンカルボニトリル9.5g、0.1molから、4-アミノ-3-シクロペンタンカルボニルフェニル酢酸エチルエステル2.7gを調製する。一般手順Dに従い、4-アミノ-3-シクロペンタンカルボニルフェニル酢酸エチルエステル138mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール0.060g、0.6mmolから、[3-シクロペンタンカルボニル-4-3-チアゾール-2-イル-ウレイドフェニル]酢酸エチルエステル140mgを調製する。LC-MSm/z:402M11HNMR400MHz,CDCl3:δ1.12t,3H、1.73m,2H、1.82m,2H、3.27m,1H、3.62s,2H、4.15q,2H、6.89d,1H、7.44dd,1H、7.62d,1H、7.86s,1H、8.51s,1H、11.62br,1Hppm。実施例141[3-シクロペンタンカルボニル-4-3-チアゾール-2-イル-ウレイドフェニル]酢酸一般手順Jに従い、[3-シクロペンタンカルボニル-4-3-チアゾール-2-イル-ウレイドフェニル]酢酸エチルエステル201mg、0.5mmolから、[3-シクロペンタンカルボニル-4-3-チアゾール-2-イル-ウレイドフェニル]酢酸168mgを調製する。LC-MSm/z:374M11HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.66m,2H、1.96m,2H、3.71s,2H、3.92m,1H、7.05d,1H、7.38d,1H、7.56dd,1H、8.08s,1H、8.55s,1H、11.26br,1Hppm。実施例1422-[3-シクロペンタンカルボニル-4-3-チアゾール-2-イル-ウレイドフェニル]-N-メチルアセトアミド一般手順Kに従い、[3-シクロペンタンカルボニル-4-3-チアゾール-2-イル-ウレイドフェニル]酢酸186mg、0.5mmol及びメチルアミンのTHF溶液1M、0.5ml、0.5mmolから、2-[3-シクロペンタンカルボニル-4-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-N-メチルアセトアミド154mgを調製する。LC-MSm/z:387M11HNMR400MHz,CDCl3/DMSO-d6:δ1.51m,2H、1.73m,2H、2.58s,3H、3.36s,2H、3.59m,1H、6.67m,1H、7.21m,2H、7.71s,1H、8.26bs,1H、10.95br,1Hppm。実施例143{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル一般手順Dに従い、2-アミノ-5-メチルフェニルシクロペンチルメタノン102mg、0.5mmol及び2-アミノ-4-チアゾリル酢酸エチル93mg、0.5mmolから、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル154mgを調製する。LC-MSm/z:416M11HNMR400MHz,CDCl3:δ1.23t,3H、1.67m,2H、1.87m,2H、2.34s,3H、3.70s,2H、4.18m,3H、6.68s,1H、7.25s,2H、7.32d,1H、7.67s,1H、8.45s,1H、9.75br,1H、11.51br,1Hppm。実施例144{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}酢酸一般手順Jに従い、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル208mg、0.5mmolから、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸198mgを調製する。LC-MSm/z:388M11HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.73m,2H、1.86m,2H、2.32s,3H、3.55s,2H、3.86m1H、6.84s,1H、7.36d,1H、7.84d,1H、8.15d,1H、10.62br,1H、11.92br,1H、12.24br,1Hppm。実施例145{3-シクロペンタンカルボニル-4-{3-4-エトキシカルボニルメチルチアゾール-2-イル-ウレイド}フェニル}酢酸エチルエステル一般手順Dに従い、4-アミノ-3-シクロペンタンカルボニルフェニル酢酸エチルエステル138mg、0.5mmol及び2-アミノ-4-チアゾリル酢酸エチル93mg、0.5mmolから、{3-シクロペンタンカルボニル-4-{3-4-エトキシカルボニルメチル-チアゾール-2-イル-ウレイド}-フェニル}酢酸エチルエステル205mgを調製する。LC-MSm/z:488M11HNMR400MHz,CDCl3:δ1.24t,6H、1.67m,2H、1.88m,2H、2.34s,3H、3.61s,2H、3.71s,2H、3.73m,1H、4.17m,4H、4.18m,3H、6.69s,1H、7.42d,2H、7.85s,1H、8.53s,1H、11.64br,1Hppm。実施例1461-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Dに従い、2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルアニリン102mg、0.5mmol及び5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-アミン106mg、0.6mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-尿素149mgを調製する。LC-MSm/z:408M11HNMR400MHz,CDCl3:δ1.65~1.77m,4H、1.88~1.97m,4H、2.40s,3H、3.21s,3H、3.81p,1H、7.41dd,1H、7.78s,1H、8.31d,1H、8.43d,1H、11.57br,1H、11.95br,1Hppm。実施例1472-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸エチルエステル一般手順Dに従い、2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルアニリン2.04g、10mmol及び2-アミノ-4-チアゾール酢酸エチル1.72g、10mmolから、2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸エチルエステル3.6gを調製する。LC-MSm/z:402M11HNMR400MHz,CDCl3:δ1.35t,3H、1.62~1.78m,4H、1.83~1.96m,4H、2.37s,3H、3.74p,1H、4.33q,2H、7.36d,1H、7.72s,1H、7.81s,1H、8.44d,1H、9.25br,1H、11.84br,1Hppm。実施例1482-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸一般手順Jに従い、2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸エチルエステル3.6g、8.95mmolから、2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸3.2gを調製する。LC-MSm/z:374M11HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.58m,4H、1.73m,4H、2.29s,3H、3.72m,1H、7.13s,1H、7.28d,1H、7.63d,1H、7.72br,1H、7.94s,1H、8.22br,1H、10.92br,1Hppm。実施例1492-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボキサミド一般手順Kに従い、2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸187mg、0.5mmolから、2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボキサミド145mgを調製する。LC-MSm/z:373M11HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.61m,4H、1.73m,2H、1.88m,2H、2.32s,3H、3.86m,1H、7.38d,1H、7.56s,1H、7.68s,1H、7.84s,1H、7.93s,1H、8.14d,1H、10.73br,1H、11.86br,1Hppm。実施例1502-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-アセトアミド一般手順Kに従い、2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル酢酸386mg、1.0mmolから、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-アセトアミド325mgを調製する。LC-MSm/z:387M11HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.60m,4H、1.73m,2H、1.87m,2H、2.31s,3H、3.38s,2H、3.88m,1H、6.77s,1H、6.97s,1H、7.38d,2H、7.83s,1H、8.15d,1H、10.63br,1H、11.81br,1Hppm。実施例1512-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-N-メチル-アセトアミド一般手順Kに従い、2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル酢酸386mg、1.0mmolから、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-N-メチル-アセトアミド346mgを調製する。LC-MSm/z:401M11HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.70m,4H、1.88m,2H、1.94m,2H、2.63s,3H、2.79d,3H、3.62s,2H、3.77p,1H、6.65s,1H、6.77br,1H、7.35dd,1H、7.71s,1H、8.43d,1H、9.15br,1H、11.70br,1Hppm。実施例1524-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-アセチル-1-メチル-ピペラジニウムクロリド一般手順Kに従い、2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル酢酸386mg、1.0mmol及びN-メチルピペラジンから、4-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-アセチル-1-メチル-ピペラジン337mgを調製する。4-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-アセチル-1-メチル-ピペラジン386mg、1.0mmolを無水塩化水素5ml、4.0Mジオキサン溶液と処理し、続いて固体の生成物を採取することにより、4-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-アセチル-1-メチル-ピペラジニウムクロリド392mgを調製する。LC-MSm/z:471M11HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.60m,4H、1.72m,2H、1.87m,2H、2.32s,3H、2.47s,3H、2.76d,2H、2.94m,2H、3.37m,2H、3.73d,2H、3.84m,2H、4.22d,1H、4.44d,1H、6.83s,1H、7.36d,1H、7.82s,1H、8.11d,1H、10.63br,1H、10.82br,1Hppm。実施例1531-[4-メチル-2-2-メチルプロポキシフェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Gに従い、2-メチルプロパノール0.46ml、5.0mmol及び3-フルオロ-4-ニトロトルエン0.77g、5.0mmolから、3-2-メチルプロポキシ-4-ニトロトルエン0.78gを調製する。一般手順Cに従い、これを4-メチル-2-2-メチルプロポキシアニリン0.47gに還元する。一般手順Dに従い、4-メチル-2-2-メチルプロポキシアニリン179mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、N-[4-メチル-2-2-メチルプロポキシフェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素210mgを調製する。LC-MSm/z:306M11HNMR400MHz,CDCl3:δ1.01d,6H、2.16m,1H、2.32s,3H、3.78d,2H、6.70s,1H、6.75d,1H、6.86d,1H、7.40d,1H、8.07d,1H、9.30br,1H、10.72br,1Hppm。実施例154{2-[3-4-メチル-2-[2-メチルプロポキシ]フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸一般手順Dに従い、4-メチル-2-2-メチルプロポキシアニリン360mg、2.0mmol及び2-アミノ-4-チアゾリル酢酸エチル372mg、2.0mmolから、{2-[3-4-メチル-2-[2-メチルプロポキシ]フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル485mgを調製する。一般手順Jに従ってこのエステルを加水分解すると、{2-[3-4-メチル-2-[2-メチルプロポキシ]フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸400mgが得られる。LC-MSm/z:464M11HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.01d,6H、2.07m,1H、2.23s,3H、3.53s,2H、3.77d,2H、6.67d,1H、6.81s,2H、7.91d,1H、8.01br,1H、11.45br,1H、12.35br,1Hppm。実施例155{2-[3-4-メチル-2-[2-メチルプロポキシ]フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-N-メチル-アセトアミド一般手順Kに従い、{2-[3-4-メチル-2-[2-メチルプロポキシ]フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸182mg、0.5mmolから、{2-[3-4-メチル-2-[2-メチルプロポキシ]フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-N-メチル-アセトアミド150mgを調製する。LC-MSm/z:477M11HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.00d,6H、2.06m,1H、2.19s,3H、2.48s,3H、3.40s,2H、3.68d,2H、6.54s,1H、6.59d,2H、7.40br,1H、7.91d,1H、8.08br,1H、11.27br,1Hppm。実施例1571-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-4-メチル-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Dに従い、2-アミノ-5-メチル-フェニル-シクロペンチル-メタノン51mg、0.25mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-4-メチル-チアゾール-2-イル-尿素66mg、77を調製した。LC-MSm/z:344M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.60~175m,4H、1.80~194m,4H、2.32s,3H、2.36s,3H、3.73p,1H、6.44s,1H、7.28d,1H、7.35d,1H、7.67s,1H、8.44br,1H、及び11.66br,1H。実施例1581-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-4-メトキシメチル-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Dに従い、2-アミノ-5-メチル-フェニル-シクロペンチル-メタノン50mg、0.25mmol及び4-メトキシメチル-チアゾール-2-イルアミン54mg、0.375mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-4-メトキシメチル-チアゾール-2-イル-尿素64mg、69を調製し、表題化合物を得た。LC-MSm/z:373M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.70m,4H、1.88m,4H、2.36s,3H、3.41s,2H、3.72m,1H、4.44s,3H、6.78dd,1H、7.32d,1H、7.70s,1H、8.42d,1H、10.52br,1H、及び11.64br,1H。実施例1591-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-4-ホルミル-チアゾール-2-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-ヒドロキシメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1.8g、5mmolのCH2Cl240mL溶液に、0°CでEt3N2.88mL、20mmol、ジメチルスルホキシド10mL、続いて三酸化硫黄-ピリジン2.38g、15.0mmolを加えた。反応混合物を1時間攪拌し、次いで水30mLに注ぎ入れた。混合物をCH2Cl2で抽出し、有機層を1.0N塩化アンモニウム2×20mL、水2×20mL、ブライン1×20mLで洗浄し、乾燥Na2SO4させ、濃縮すると、固体が得られた。固体をカラムクロマトグラフィーシリカ、ヘキサン/EtOAc、20~50により精製すると、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-4-ホルミル-チアゾール-2-イル-尿素1.59g、86が白色固体として得られた。LC-MSm/z:358M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.64m,4H、1.74m,2H、1.90m,2H、2.35s,3H、3.89p,1H、7.41d,1H、7.88s,1H、8.17d,1H、8.24s,1H、9.76s,1H、10.75s,1H、及び12.20br,1H。実施例1601-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-4-ヒドロキシメチル-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Jに従い、酢酸2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチルエステル3.2g、8.0mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-4-ヒドロキシメチル-チアゾール-2-イル-尿素2.66g、92を調製し、表題化合物を得た。LC-MSm/z:360M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.75m,4H、1.89m,4H、2.34s,3H、3.88m,1H、4.43d,2H、5.20t,1H、6.82s,1H、7.39d,1H、7.85s,1H、8.18d,1H、10.66br,1H、及び11.72br,1H。実施例1611-4-クロロメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素一般手順Dに従い、2-アミノ-5-メチル-フェニル-シクロペンチル-メタノン2.03g、10.0mmol及び4-クロロメチル-チアゾール-2-イルアミン1.72g、10.0mmolから、1-4-クロロメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素2.16g、57.1を調製した。LC-MSm/z:378M1、1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.68m,4H、1.88m,4H、2.36s,3H、3.76m,1H、4.52s,2H、6.88s,1H、7.34d,1H、7.73s,1H、8.42d,1H、11.36br,1H、及び11.75br,1H。実施例1621-4-アミノメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素チオ尿素7.6g、100mmolのメタノール150mL溶液に、1,3-ジクロロアセトン12.7g、100mmolを加え、反応混合物を室温で3~4時間攪拌した。混合物を真空下に濃縮すると、粗製の生成物が塩酸塩として得られた。次いでこの塩をEt2O3×200mLで洗浄し、真空下に濃縮すると、4-クロロメチル-チアゾール-2-イルアミンが95~100の収率で得られた。4-クロロメチル-チアゾール-2-イルアミン7.45g、50.0mmolのジオキサン:水混合物8:2溶液に、アジ化ナトリウム4.87g、75.0mmolを加え、反応混合物を2~3時間還流させた。混合物を真空下に濃縮してすべてのジオキサンを除去し、残渣をEtOAc200mLに溶解した。有機層を水2×200mL、ブライン2×200mLで洗浄し、乾燥Na2SO4させ、真空下に濃縮すると、4-アジドメチル-チアゾール-2-イルアミンが70~90の収率で得られた。一般手順Dに従い、4-アジドメチル-チアゾール-2-イルアミンを尿素形成に供すると、所望の尿素1-4-アジドメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素が65~85の収率で得られた。1-4-アジドメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素7.7g、20mmolのEtOH100mL溶液に、触媒量のパラジウム活性炭200mgを加え、反応混合物を3~4時間水素化1気圧すると、1-4-アミノメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素が得られた。次いでこの粗製の生成物を、溶離液としてDCM:EtOAc80:20から50:50を用いるフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製すると、所望のアミン5.7g、80が得られた。LC-MSm/z:359M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.48m,2H、1.64m,4H、1.82m,2H、2.30s,3H、3.46d,2H、3.54p,1H、3.76t,2H、6.84s,1H、7.07s,1H、7.76d,1H、8.32d,1H、9.64br,1H、及び11.18br,1H。実施例1631-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-4-ジメチルアミノメチル-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Oに従い、2-[3-2-1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-4-ホルミル-チアゾール-2-イル-尿素89mg、0.25mmol及び30mg、0.3mmol及びジメチルアミン0.1mL、THF中2.0M溶液から、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-4-ジメチルアミノメチル-チアゾール-2-イル-尿素79mg、82を調製し、表題化合物を得た。LC-MSm/z:387M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.62~1.72m,4H、1.78~1.88m,4H、2.23s,6H、2.34s,3H、3.53s,2H、3.70p,1H、6.64s,1H、7.30d,1H、7.64s,1H、8.32d,1H、10.25br,1H、及び11.35br,1H。実施例164N-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-アセトアミド一般手順Tに従い、1-4-アミノメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素90mg、0.25mmol及び塩化アセチル0.02mL、0.25mmolから、N-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-アセトアミド88mg、88を調製した。LC-MSm/z:401M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.56m,4H、1.72m,2H、1.78m,2H、2.22s,3H、2.82s,3H、3.18t,1H、3.64m,1H、4.07s,2H、6.55s,1H、7.22d,1H、7.53s,1H、8.18d,1H、10.18br,1H、及び11.58br,1H。実施例1651-{4-[2-tert-ブチル-ジメチル-シラニルオキシ-エチル]-チアゾール-2-イル}-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素一般手順Dに従い、2-アミノ-5-メチル-フェニル-シクロペンチル-メタノン203mg、1.00mmol及び4-[2-tert-ブチル-ジメチル-シラニルオキシ-エチル]-チアゾール-2-イルアミン310mg、1.20mmolから、1-{4-[2-tert-ブチル-ジメチル-シラニルオキシ-エチル]-チアゾール-2-イル}-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素425mg、87を調製した。LC-MSm/z:488M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ0.10s,9H、0.85s,6H、1.70~1.78m,4H、1.82~194m,4H、2.35s,3H、2.84t,2H、3.73p,1H、3.87t,2H、6.52s,1H、6.60d,1H、7.32d,1H、7.72s,1H、8.48br,1H、11.68br,1H。実施例166酢酸2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチルエステル一般手順Dに従い、2-アミノ-5-メチル-フェニル-シクロペンチル-メタノン2.03g、10.0mmol及び酢酸2-アミノ-チアゾール-4-イルメチルエステル2.05g、12.0mmolから、酢酸2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチルエステル3.66g、91を調製した。LC-MSm/z:402M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.70m,4H、1.86m,4H、2.10s,3H、2.37s,3H、3.75m,1H、5.09s,2H、6.87s,1H、7.35d,1H、7.71s,1H、8.45d,1H、9.20br,1H、及び11.75br,1H。実施例1671-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-1-メチル-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Dに従い、シクロペンチル-5-メチル-2-メチルアミノ-フェニル-メタノン217mg、1.00mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-1-メチル-3-チアゾール-2-イル-尿素287mg、83を調製した。LC-MSm/z:344M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.72m,4H、1.88m,4H、2.37s,3H、3.42s,3H、3.84p,1H、6.85d,1H、6.94d,1H、7.17d,1H、7.43d,1H、7.46s,1H、及び9.62br,1H。実施例1681-5-クロロ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素一般手順Dに従い、2-アミノ-5-メチル-フェニル-シクロペンチル-メタノン102mg、0.5mmol及び5-クロロ-チアゾール-2-イルアミン0.06mg、0.6mmolから、1-5-クロロ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素109mg、60を調製した。LC-MSm/z:364M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.72m,4H、1.93m,4H、2.38s,3H、3.80m,1H、7.37d,1H、7.64s,1H、7.74s,1H、8.44d,1H、11.69br,1H。実施例1691-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素一般手順Dに従い、2-アミノ-5-メチル-フェニル-シクロペンチル-メタノン102mg、0.5mmol及び5-ブロモ-チアゾール-2-イルアミン108mg、0.6mmolから、1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素127mg、62を調製した。LC-MSm/z:409M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.72m,4H、1.93m,4H、2.38s,3H、3.78m,1H、7.38d,1H、7.66s,1H、7.74s,1H、8.44d,1H、11.67br,1H。実施例1701-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-5-フルオロ-フェニル-尿素一般手順Dに従い、2-アミノ-4-フルオロ-フェニル-シクロペンチル-メタノン104mg、0.5mmol及び5-ブロモ-チアゾール-2-イルアミン108mg、0.6mmolから、1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-5-フルオロ-フェニル-尿素132mg、64を調製した。LC-MSm/z:413M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.72m,4H、1.93m,4H、2.38s,3H、3.74m,1H、6.81m,1H、7.61s,1H、8.01dd,1H、8.42dd,1H、11.02br,1H、12.16br,1H。実施例1712-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸エチルエステル一般手順Dに従い、2-アミノ-5-メチル-フェニル-シクロペンチル-メタノン102mg、0.5mmol及び2-アミノ-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸エチルエステル112mg、0.6mmolから、2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸エチルエステル154mg、80を調製した。LC-MSm/z:416M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.33t,3H、1.66m,4H、1.87m,4H、2.37s,3H、2.59s,3H、3.72m,1H、4.28q,2H、7.37s,1H、7.70s,H、8.48s,1H、10.35br,1H、11.81br,1H。実施例1722-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸一般手順Jに従い、2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸エチルエステル208mg、0.5mmolから、2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸198mg、95を調製した。LC-MSm/z:388M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.66m,4H、1.74m,2H、1.94m,2H、2.61s,3H、2.65s,3H、3.88m,1H、7.42d,1H、7.88s,1H、8.20d,1H、10.25br,1H、12.22br,2H。実施例1731-2’-アミノ-[4,4’]ビチアゾリル-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-尿素一般手順Dに従い、2-アミノ-5-メチル-フェニル-シクロペンチル-メタノン51mg、0.25mmolから、1-2’-アミノ-[4,4’]ビチアゾリル-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルフェニル-尿素85mg、79を調製した。LC-MSm/z:428M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.25m,4H、1.73m,4H、2.37s,3H、3.77p,1H、5.24br,2H、6.99s,1H、7.02s,1H、7.53dd,1H、7.58s,1H、7.72s,1H、8.42br,1H、及び11.78br,1H。実施例1742-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-N-メトキシ-N-メチル-アセトアミド一般手順Kに従い、2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チゾール-4-イル酢酸97mg、0.25mmolから、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-N-メトキシ-N-メチル-アセトアミド88mg、82を調製した。LC-MSm/z:431M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.72m,4H、1.93m,4H、2.35s,3H、2.80s,2H、3.70s,3H、3.85s,3H、4.21p,1H、6.67s,1H、6.91d,1H、7.54dd,1H、7.70d,1H、8.40br,1H、及び11.52br,1H。実施例1751-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Kに従い、2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チゾール-4-イル酢酸97mg、0.25mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル-チアゾール-2-イル]-尿素92mg、80を調製した。LC-MSm/z:457M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.64m,4H、1.82m,2H、1.88m,2H、2.34s,3H、2.96~3.14dd,2H、3.49t2H、3.60m,4H、3.72p,1H、3.76s,2H、6.60s,1H、7.33d,1H、7.67s,1H、8.42d,1H、8.70br,1H、及び11.28br,1H。実施例1762-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-N-4-メチル-ピペラジン-1-イル-アセトアミド一般手順Kに従い、2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チゾール-4-イル酢酸97mg、0.25mmolから、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-N-4-メチル-ピペラジン-1-イル-アセトアミド105mg、87を調製した。LC-MSm/z:485M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.66m,4H、1.82m,2H、1.94m,2H、2.35s,3H、3.02m,2H、3.46s,3H、3.53t2H、3.64m,4H、3.76p,1H、3.80s,2H、5.36br,1H、6.56s,1H、7.34d,1H、7.69s,1H、8.46d,1H、8.82br,1H、及び11.46br,1H。実施例1772-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-N-2-モルホリン-4-イル-エチル-アセトアミド一般手順Kに従い、2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チゾール-4-イル酢酸97mg、0.25mmolから、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-N-2-モルホリン-4-イル-エチル-アセトアミド108mg、86を調製した。LC-MSm/z:500M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.22t,2H、1.35t,4H、1.70m,2H、1.86m,2H、1.94m,2H、2.32s,3H、2.88s,2H、2.96m,4H、3.22t,4H、3.77p,1H、5.30br,1H、6.58s,1H、7.34d,1H、7.90s,1H、8.38d,1H、9.14br,1H、及び11.32br,1H。実施例1782-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸メチルアミド一般手順Kに従い、2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チゾール-4-イル酢酸97mg、0.25mmolから、2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸メチルアミド77mg、80を調製した。LC-MSm/z:387M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.74m,4H、1.82m,2H、1.94m,2H、2.38s,3H、3.00d,3H、3.13m,1H、3.78p,1H、6.94s,1H、7.34d,1H、7.51br,1H、7.72d,1H、8.40d,1H、及び11.88br,1H。実施例1791-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-モルホリン-4-カルボニル-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Kに従い、2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チゾール-4-イル酢酸97mg、0.25mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-モルホリン-4-カルボニル-チアゾール-2-イル]-尿素92mg、80を調製した。LC-MSm/z:443M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.70m,4H、1.90m,4H、2.36s,3H、3.12m,2H、3.76m,4H、3.82m,1H、6.69s,1H、7.34d,1H、7.69s,1H、8.38d,1H、9.83br,1H、及び11.86br,1H。実施例180N-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チゾール-4-イル}-アセチル-メタンスルホンアミド一般手順Kに従い、2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル酢酸97mg、0.25mmolから、N-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-アセチル-メタンスルホンアミド88mg、76を調製した。LC-MSm/z:465M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.72m,4H、1.92m,4H、2.37s,3H、3.13s,3H、3.30s,2H、3.81p,1H、4.88br,1H、6.66s,1H、7.36d,1H、7.72d,1H、8.46d,1H、10.70br,1H、及び11.72br,1H。実施例181N-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボニル}-メタンスルホンアミド一般手順Kに従い、2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チゾール-4-イル酢酸97mg、0.25mmolから、N-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボニル}-メタンスルホンアミド103mg、91を調製した。LC-MSm/z:451M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.74m,4H、1.94m,4H、2.32s,3H、3.11s,3H、3.32p,1H、4.66br,1H、6.62s,1H、7.32d,1H、7.62d,1H、8.22br,1H、8.40d,1H、及び11.68br,1H。実施例1821-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{4-[3-2-ジメチルアミノ-エチル-ウレイドメチル]-チアゾール-2-イル}-尿素一般手順Mに従い、2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チゾール-4-イル酢酸97mg、0.25mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{4-[3-2-ジメチルアミノ-エチル-ウレイドメチル]-チアゾール-2-イル}-尿素86mg、73を調製した。LC-MSm/z:473M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.40t,2H、1.72m,4H、1.92m,4H、2.16s,6H、2.35s,3H、2.88m,2H、3.13s,2H、3.70p,1H、6.90s,1H、7.36d,1H、7.67s,1H、8.20d,1H、8.44br,1H、8.92br,1H、10.26br,1H、及び11.90br,1H。実施例1833-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-ウレイド-酢酸一般手順Mに従い、続いて一般手順Jを用いて加水分解することにより、2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チゾール-4-イル酢酸97mg、0.25mmol及びグリシンメチルエステル48mg、0.5mmolから、3-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-ウレイド-酢酸96mg、83を調製した。LC-MSm/z:460M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.70m,4H、1.90m,4H、2.38s,3H、3.49s,2H、3.71s,2H、3.84p,1H、6.78s,1H、7.34d,1H、7.73s,1H、8.36d,1H、8.42br,1H、8.94br,1H、9.86br,1H、10.26br,1H、及び11.64br,1H。実施例184{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-カルバミン酸2-ジメチルアミノ-エチルエステル塩酸塩一般手順Mに従い、続いてHClエーテル溶液で処理することにより、2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チゾール-4-イル酢酸97mg、0.25mmol及び2-N,N-ジメチルエタノール0.05mL、0.5mmolから、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-カルバミン酸2-ジメチルアミノ-エチルエステル塩酸塩103mg、87を調製した。LC-MSm/z:474M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.42t,2H、1.74m,4H、1.92m,4H、2.28s,6H、2.39s,3H、2.96m,2H、3.24s,2H、3.74p,1H、6.86s,1H、7.34d,1H、7.72s,1H、8.44d,1H、9.12br,1H、10.34br,1H、及び11.22br,1H。実施例185N-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-N’,N’-ジメチルスルファミド一般手順Tに従い、1-4-アミノメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素90mg、0.25mmol及びジメチルスルファモイルクロリド0.06mL、0.5mmolから、N-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-N’,N’-ジメチルスルファミド104mg、89を調製した。LC-MSm/z:466M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.72m,4H、1.88m,4H、2.36s,3H、2.75s,6H、3.72p,1H、4.22d,2H、6.74s,1H、7.03br,1H、7.34d,1H、7.70s,1H、8.42d,1H、9.72br,1H、及び11.66br,1H。実施例1863-[{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-2-メトキシカルボニル-エチル-アミノ]-プロピオン酸メチルエステル1-4-アミノメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素90mg、0.25mmolを、アクリル酸メチル0.1mL、1.1mmol及びCs2CO3325mg、1.0mmolのTHF5mL溶液と60°Cで2時間加熱し、続いてカラム精製[シリカ、DCM:酢酸エチル80:20から20:80]することにより、3-[{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-2-メトキシカルボニル-エチル-アミノ]-プロピオン酸メチルエステル114mg、86を調製した。LC-MSm/z:531M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.68m,4H、1.84m,2H、2.04m,2H、2.16s,6H、2.36s,3H、2.45t,4H、3.66m,4H、3.72p,1H、4.48s,2H、6.78s,1H、7.34d,1H、7.66s,1H、8.44d,1H、10.54br,1H、及び11.62br,1H。実施例187{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-メトキシカルボニルメチル-アミノ-酢酸メチルエステル1-4-アミノメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素90mg、0.25mmolを、ブロモ酢酸メチル0.04mL、0.5mmol及びピリジン0.082mLのDCM5mL溶液と60°Cで2時間加熱し、続いてカラム精製[シリカ、DCM:酢酸エチル80:20から20:80]することにより、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-メトキシカルボニルメチル-アミノ-酢酸メチルエステル99mg、79を調製した。LC-MSm/z:503M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.53m,4H、1.76m,4H、2.18s,3H、2.59~2.74,m,6H、3.50s,6H、3.62m,1H、6.69s,1H、7.18d,1H、7.54s,1H、8.18d,1H、10.58br,1H、及び11.28br,1H。実施例188カルボキシメチル-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-アミノ-酢酸一般手順Jに従い、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-メトキシカルボニルメチル-アミノ-酢酸メチルエステル50mg、0.1mmolから、カルボキシメチル-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-アミノ-酢酸44mg、88を調製した。LC-MSm/z:474M1;1HNMR400MHz,CD3OD:δ1.53m,4H、1.76m,4H、2.32s,3H、2.63s,2H、2.74s,4H、3.72m,1H、6.76s,1H、7.28d,1H、7.66s,1H、8.38d,1H、9.66br,1H、10.08br,2H、及び11.46br,1H。実施例189N-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-2-ジメチルアミノ-アセトアミド一般手順Kに従い、1-4-アミノメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素90mg、0.25mmol及びN,N-ジメチルグリシン0.30mg、0.30mmolから、N-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-2-ジメチルアミノ-アセトアミド86mg、78を調製した。LC-MSm/z:444M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.70m,4H、1.92m,4H、2.30s,3H、2.82s,3H、2.96s,3H、3.75s,2H、3.82m,1H、4.28d,2H、6.98s,1H、7.38d,1H、7.67s,1H、8.02d,1H、8.44br,1H、9.22br,1H、及び11.44br,1H。実施例1901-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-4-グアニジノメチル-チアゾール-2-イル-尿素1-4-アミノメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素90mg、0.25mmolのTHF10mL溶液に、ピロール-1-カルボキサミジン54mg、0.50mmol及びDIEA90μLを加えた。反応混合物を60°Cで3時間加熱し、濃縮した。粗製の生成物をフラッシュクロマトグラフィー[シリカ、DCM:酢酸エチル50:50から10:90]により精製すると、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-4-グアニジノメチル-チアゾール-2-イル-尿素88mg、88が得られた。LC-MSm/z:401M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.50m,4H、1.72m,4H、2.23s,3H、3.08q,1H、3.62p,1H、4.26br,2H、4.32t,2H、6.71s,1H、7.16d,1H、7.48s,1H、7.96br,1H、8.12d,1H、8.70br,1H、及び10.92br,1H。実施例1911-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-4-S-メチル-2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Uに従い、1-4-アミノメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素358mg、1.0mmol及びt-Boc-L-アラニン100mg、0.80mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-4-S-メチル-2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素78mg、69を調製した。LC-MSm/z;456M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.43d,3H、1.64m,4H、1.88m,4H、2.35s,3H、3.56q,1H、3.74p,1H、4.73s,2H、5.52br,1H、6.84s,1H、7.32d,1H、7.68s,1H、8.40d,1H、9.84br,1H、及び11.44br,1H。実施例1921-4-{[ビス-3H-イミダゾール-4-イルメチル-アミノ]-メチル}-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素一般手順Oに従い、1-4-アミノメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素90mg、0.25mmol及びイミダゾール-2-カルボキシアルデヒド48mg、0.50mmolから、1-4-{[ビス-3H-イミダゾール-4-イルメチル-アミノ]-メチル}-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素110mg、85を調製した。LC-MSm/z:519M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.58m,4H、1.84m,4H、2.34s,3H、3.10s,2H、3.51s,4H、3.64p,1H、6.62s,1H、6.84s,1H、7.08s,1H、7.11d,1H、7.66d,1H、7.70s,1H、7.83d,1H、8.36d,1H、8.70br,2H、9.74br,1H、及び11.30br,1H。実施例1931-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-N’,N’,N,N-テトラメチル-グアニジノメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-アミノメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素90mg、0.25mmolのDMF溶液に、HBTU94mg、0.25mmol及びDIEA90μLを加えた。反応混合物を室温で2時間攪拌した。反応混合物を水30mLに注ぎ入れ、酢酸エチル3×25mLで抽出した。有機層を洗浄水、ブラインし、乾燥Na2SO4させ、真空下に濃縮した。粗製の生成物をフラッシュクロマトグラフィー[シリカ、DCM:酢酸エチル50:50から10:90]により精製すると、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-N’,N’,N,N-テトラメチル-グアニジノメチル-チアゾール-2-イル]-尿素92mg、81が得られた。LC-MSm/z:457M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.66m,4H、1.82m,2H、1.94m,2H、2.37s,3H、2.96s,12H、3.76p,1H、4.32s,2H、6.80s,1H、7.38d,1H、7.70s,1H、8.38d,1H、10.54br,1H、及び11.58br,1H。実施例1942-アミノ-エタンスルホン酸{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-アミド一般手順Tに従い、1-4-アミノメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素90mg、0.25mmol及び2-1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル-エタンスルホニルクロリド70mg、0.25mmolから、2-アミノ-エタンスルホン酸{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-アミド104mg、83を調製した。この中間体を過剰のヒドラジン0.2mL、THF中1.0Mと共に加熱することにより脱保護した。LC-MSm/z:466M1;1HNMR400MHz,CD3OD:δ1.68m,4H、1.92m,4H、2.38s,3H、3.22t,2H、3.68m,2H、3.76p,1H、4.08s,2H、4.84br,1H、5.38br,2H、6.76s,1H、7.36d,1H、7.74s,1H、8.48d,1H、10.22br,1H、及び11.36br,1H。実施例195N-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-2-メタンスルホニルアミノ-アセトアミド一般手順Lに従い、2-アミノ-N-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-アセトアミド104mg、0.25mmol及びメタンスルホニルクロリド0.04mL、0.5mmolから、N-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-2-メタンスルホニルアミノ-アセトアミド103mg、84を調製した。LC-MSm/z:494M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.70m,4H、1.88m,4H、2.36s,3H、3.28t,2H、3.38s,3H、3.74p,1H、4.16d,2H、6.84s,1H、6.96br,1H、7.38d,1H、7.44br,1H、7.69s,1H、8.36d,1H、10.58br,1H、及び11.28br,1H。実施例196{[{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-カルバモイル-メチル]-アミノ}-酢酸一般手順Jに従い、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-メトキシカルボニルメチル-アミノ酢酸メチルエステル50mg、0.1mmolから、{[{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-カルバモイル-メチル]-アミノ}-酢酸44mg、88を調製した。LC-MSm/z:474M1;1HNMR400MHz,CD3OD:δ1.58m,4H、1.84m,4H、2.31s,3H、2.79d,2H、3.58d,2H3.70m,1H、4.18s,2H、4.96br,1H、6.82s,1H、7.03br,1H、7.30d,1H、7.72s,1H、8.44d,1H、9.66br,1H、10.08br,1H、及び11.46br,1H。実施例197{[{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-カルバモイル-メチル]-アミノ}-酢酸メチルエステル2-アミノ-N-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-アセトアミド104mg、0.25mmolを、ブロモ酢酸メチル0.023mL、0.25mmolのTHF5mL溶液と60°Cで2時間加熱し、続いてカラム精製[シリカ、DCM:酢酸エチル80:20から20:80]することにより、{[{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-カルバモイル-メチル]-アミノ}-酢酸メチルエステル44mg、88を調製した。LC-MSm/z:488M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.64m,4H、1.82m,4H、2.38s,3H、2.66s,2H、2.78,s,2H、3.18s,2H、3.52s,3H、3.72m,1H、6.76s,1H、7.06br,1H、7.28d,1H、7.66s,1H、8.38d,1H、8.86br,1H、9.74br,1H、及び11.46br,1H。実施例1983-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-スルファモイル-プロピオン酸一般手順Jに従い、3-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-スルファモイル-プロピオン酸メチルエステル101mg、0.20mmolから、3-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-スルファモイル-プロピオン酸85mg、87を調製した。LC-MSm/z:495M1;1HNMR400MHz,CD3OD:δ1.74m,4H、1.88m,4H、2.33s,3H、3.12t,2H、3.48t,2H、3.72p,1H、3.88d,2H、6.72s,1H、7.36d,1H、7.68s,1H、8.42d,1H、9.54br,1H、10.88br,1H、11.12br,1H、及び11.54br,1H。実施例199N-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-2-メタンスルホニル-アセトアミド一般手順Tに従い、1-4-アミノメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素90mg、0.25mmol及びメタンスルホニル酢酸55mg、0.4mmolから、N-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-2-メタンスルホニル-アセトアミド103mg、84を調製した。LC-MSm/z:479M1;1HNMR400MHz,CD3OD:δ1.68m,4H、1.84m,4H、2.35s,3H、2.78s,2H、3.12s,3H、3.86m,1H、4.08d,2H、6.89s,1H、7.04br,1H、7.37d,1H、7.80s,1H、8.24d,1H、8.52br,1H、及び11.36br,1H。実施例2001-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-ピペリジン-S-3-カルボン酸エチルエステル一般手順Oに従い、2-[3-2-1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-4-ホルミル-チアゾール-2-イル-尿素89mg、0.25mmol及びピペリジン-S-3-カルボン酸エチルエステル40mg、0.25mmolから、1-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-ピペリジン-S-3-カルボン酸エチルエステル107mg、86を調製した。LC-MSm/z:499M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.22t,3H、1.63~1.70m,6H、1.89m,4H、2.22m,1H、2.35s,3H、2.60m,2H、2.84m,2H、3.00d,2H、3.55m,2H、3.72p,1H、4.10q,2H、6.67s,1H、7.33d,1H、7.68s,1H、8.40br,1H、10.50br,1H、及び11.50br,1H。実施例2011-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-ピペリジン-S-3-カルボン酸一般手順Jに従い、1-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-ピペリジン-S-3-カルボン酸エチルエステル135mg、0.25mmolから、1-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-ピペリジン-S-3-カルボン酸104mg、81を調製した。LC-MSm/z:471M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.58~1.64m,4H、1.84~1.96m,6H、2.16m,1H、2.28s,3H、2.80m,1H、3.05m,1H、3.34~3.49m,2H、3.66d,1H、3.93m,1H、4.34~4.50m,2H、4.70m,1H、6.83s,1H、7.36d,1H、7.60s,1H、8.25d,1H、9.00br,1H、10.20br,1H、及び11.36br,1H。実施例202{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-アミノ-テトラヒドロ-ピラン-4-イル-酢酸メチルエステル一般手順Oに従い、2-[3-2-1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-4-ホルミル-チアゾール-2-イル-尿素89mg、0.25mmol及びアミノ-テトラヒドロ-ピラン-4-イル-酢酸メチルエステル44mg、0.25mmolから、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-アミノ-テトラヒドロ-ピラン-4-イル-酢酸メチルエステル113mg、88を調製した。LC-MSm/z:515M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.42m,4H、1.66~1.73m,4H、1.80~193m,4H、2.35s,3H、3.14d,2H、3.32t,2H、3.64t,2H、3.72p,1H、3.78d,2H、3.92s,3H、6.24br,1H、6.64s,1H、7.32d,1H、7.68s,1H、8.42br,1H、9.78br,1H、及び11.50br,1H。実施例203{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-アミノ-テトラヒドロ-ピラン-4-イル-酢酸一般手順Jに従い、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-アミノ-テトラヒドロ-ピラン-4-イル-酢酸メチルエステル128mg、0.25mmolから、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-アミノ-テトラヒドロ-ピラン-4-イル-酢酸87mg、87を調製した。LC-MSm/z:501M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.48m,4H、1.68~1.75m,4H、1.82~192m,4H、2.36s,3H、3.36d,2H、3.44t,2H、3.68t,2H、3.74p,1H、3.82d,2H、5.24br,1H、6.76s,1H、7.34d,1H、7.71s,1H、8.44d,1H、9.62br,1H、10.38br,1H、及び11.20br,1H。実施例2041-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{4-[2-モルホリン-4-イル-エチルアミノ-メチル]-チアゾール-2-イル}-尿素一般手順Oに従い、2-[3-2-1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-4-ホルミル-チアゾール-2-イル-尿素89mg、0.25mmol及び2-モルホリン-4-イル-エチルアミン35mg、0.25mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{4-[2-モルホリン-4-イル-エチルアミノ-メチル]-チアゾール-2-イル}-尿素97mg、82を調製した。LC-MSm/z:472M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.66m,4H、1.88m,4H、2.33s,3H、2.38m,2H、2.50t,2H、2.80t,2H、3.59~3.64m,6H、3.70p,1H、3.85m,2H、5.88br,1H、6.58s,1H、7.32d,1H、7.66s,1H、8.42d,1H、10.08br,1H、及び11.28br,1H。実施例2051-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-4-モルホリン-4-イルメチル-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Oに従い、2-[3-2-1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-4-ホルミル-チアゾール-2-イル-尿素89mg、0.25mmol及び30mg、0.3mmol及びモルホリン0.25mL、0.3mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-4-モルホリン-4-イルメチル-チアゾール-2-イル-尿素83mg、78を調製した。LC-MSm/z:429M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.62~1.80m,4H、1.80~1.94m,4H、2.35s,3H、2.50m,4H、3.53s,2H、3.70t,4H、3.75m,1H、6.70s,1H、7.34d,1H、7.69s,1H、8.40d,1H、9.75br,1H、及び11.58br,1H。実施例2061-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-3-オキソ-ピペラジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Oに従い、2-[3-2-1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-4-ホルミル-チアゾール-2-イル-尿素89mg、0.25mmol及びピペラジン-2-オン30mg、0.30mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-3-オキソ-ピペラジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素79mg、82を調製した。LC-MSm/z:442M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.60~1.74m,4H、1.80~1.94m,4H、2.35s,3H、2.67t,2H、3.30s,2H、3.38m,2H、3.58s,2H、3.73p,1H、6.66s,1H、7.32d,1H、7.67s,1H、7.78br,1H、8.38d,1H、10.44br,1H、及び11.40br,1H。実施例2074-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-ピペラジン-1-イル-酢酸エチルエステル一般手順Oに従い、2-[3-2-1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-4-ホルミル-チアゾール-2-イル-尿素89mg、0.25mmol及びピペラジン-1-イル-酢酸エチルエステル43mg、0.25mmolから、4-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-ピペラジン-1-イル-酢酸エチルエステル79mg、82を調製した。LC-MSm/z:514M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.28t,3H、1.46~1.62m,4H、1.66~1.86m,4H、2.35s,3H、3.28m,2H、3.42s,2H、3.40~3.64m,4H、3.83m,1H、3.92s,2H、4.12m,2H、4.48s,2H、6.84s,1H、7.29d,1H、7.67s,1H、8.28d,1H、11.14br,1H、及び11.62br,1H。実施例2084-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-ピペラジン-1-イル-酢酸一般手順Jに従い、4-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-ピペラジン-1-イル-酢酸エチルエステル52mg、0.10mmolから、4-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-ピペラジン-1-イル-酢酸40mg、83を調製した。LC-MSm/z:486M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.44~1.58m,4H、1.62~1.80m,4H、2.22s,3H、2.98s,2H、3.18m,2H、3.62p,1H、4.02~4.18m,8H、7.00s,1H、7.22d,1H、7.58s,1H、8.18d,1H、9.54br,1H、10.78br,1H、及び11.44br,1H。実施例2093-4-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-ピペラジン-1-イル-プロピオン酸エチルエステル一般手順Oに従い、2-[3-2-1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-4-ホルミル-チアゾール-2-イル-尿素89mg、0.25mmol及び3-ピペラジン-1-イル-プロピオン酸エチルエステル61mg、0.30mmolから、3-4-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-ピペラジン-1-イル-プロピオン酸エチルエステル118mg、89を調製した。LC-MSm/z:528M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.24t,3H、1.44~1.64m,4H、1.64~1.80m,4H、2.36s,3H、3.22~3.38m,6H、3.40~3.64m,4H、3.83m,1H、3.96m,2H、4.08m,2H、4.58s,2H、6.97s,1H、7.14d,1H、7.64s,1H、8.16d,1H、11.04br,1H、及び11.22br,1H。実施例2103-4-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-ピペラジン-1-イル-プロピオン酸一般手順Jに従い、3-4-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-ピペラジン-1-イル-プロピオン酸エチルエステル53mg、0.10mmolから、3-4-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-ピペラジン-1-イル-プロピオン酸38mg、76を調製した。LC-MSm/z:500M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.42~1.60m,4H、1.64~1.78m,4H、2.26s,3H、3.38~3.44m,6H、3.48~3.66m,4H、3.77m,1H、4.02m,2H、4.64s,2H、6.88s,1H、7.30d,1H、7.73s,1H、8.28d,1H、9.88br,1H、10.38br,1H、及び11.34br,1H。実施例2113-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-ウレイド-酢酸一般手順Mに従い、2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル酢酸97mg、0.25mmol及びグリシンメチルエステル48mg、0.5mmolから、3-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-ウレイド-酢酸メチルエステル106mg、90を調製した。LC-MSm/z:460M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.73m,4H、1.88m,4H、2.36s,3H、3.46s,2H、3.66s,2H、3.78p,1H、6.74s,1H、7.36d,1H、7.71s,1H、8.28d,1H、8.44br,1H、8.92br,1H、9.96br,1H、及び11.68br,1H。実施例2121-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Uに従い、1-4-アミノメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素358mg、1.0mmol及びt-Boc-グリシン90mg、0.80mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-2,5-ジオキソ-イミダゾリジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素78mg、69を調製した。LC-MSm/z:442M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.66m,4H、1.90m,4H、2.38s,3H、3.43s,2H、3.76p,1H、4.24s,2H、5.48br,1H、6.78s,1H、7.34d,1H、7.72s,1H、8.44d,1H、9.66br,1H、及び11.64br,1H。実施例2134-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-スルファモイル-安息香酸一般手順Tに従い、1-4-アミノメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素90mg、0.25mmolから、4-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-スルファモイル-安息香酸78mg、58を調製した。LC-MSm/z:543M1;1HNMR400MHz,CD3OD:δ1.73m,4H、1.88m,4H、2.33s,3H、3.68m,2H、3.74p,1H、5.88br,1H、6.82s,1H、7.36d,1H、7.48d,2H、7.68d,2H、7.74s,1H、8.48d,1H、9.76br,1H、10.38br,1H、及び11.44br,1H。実施例2143-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-スルファモイル-プロピオン酸メチルエステル一般手順Tに従い、1-4-アミノメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素90mg、0.25mmol及び3-クロロスルホニル-プロピオン酸メチルエステル47mg、0.25mmolから、3-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-スルファモイル-プロピオン酸メチルエステル116mg、91を調製した。LC-MSm/z:509M1;1HNMR400MHz,CD3OD:δ1.73m,4H、1.88m,4H、2.33s,3H、3.04t,2H、3.42t,2H、3.74p,1H、4.06d,2H、4.26s,3H、6.58s,1H、7.32d,1H、7.72s,1H、8.48d,1H、9.76br,1H、10.38br,1H、及び11.52br,1H。実施例215{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-5-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル一般手順Dに従い、2-アミノ-4-メチル-フェニル-シクロペンチル-メタノン102mg、0.5mmol及び2-アミノ-4-チアゾリル酢酸エチル112mg、0.5mmolから、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-5-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル154mg、80を調製した。LC-MSm/z:416M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.26t,3H、1.69m,4H、1.88m,4H、2.41s,3H、3.70s,2H、3.72m,1H、4.18m,2H、6.71s,1H、6.88d,1H、7.7.81d,1H、8.44s,1H、9.48br,1H、11.82br,1H。実施例216{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-5-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸一般手順Jに従い、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-5-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル208mg、0.5mmolから、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-5-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸175mg、90を調製した。LC-MSm/z:388M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.74m,4H、1.87m,4H、2.35s,3H、3.56s2H、3.84m,1H、6.85s,1H、6.96d,1H、7.95d,1H、8.17s,1H、10.96br,1H、12.22br,1H、12.40br,1H。実施例217{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-5-フルオロ-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル一般手順Dに従い、2-アミノ-4-フルオロメチル-フェニル-シクロペンチル-メタノン103mg、0.5mmol及び2-アミノ-4-チアゾリル酢酸エチル112mg、0.6mmolから、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル168mg、80を調製した。LC-MSm/z:420M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.26t,3H、1.69m,4H、1.88m,4H、3.67m,1H、3.72s,2H、4.18m,2H、6.68d,1H、6.75m,1H、7.93t,1H、8.44d,1H、10.20br,1H、11.90br,1H。実施例218{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-5-フルオロ-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸一般手順Jに従い、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-5-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル209mg、0.5mmolから、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-5-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸180mg、92を調製した。LC-MSm/z:392M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.61m,4H、1.74m,2H、1.87m,2H、3.57s2H、3.84m,1H、6.88s,1H、6.98t,1H、8.21m,2H、11.23br,1H、12.20br,1H。実施例219{2-[3-4-ブロモ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル一般手順Dに従い、2-アミノ-5-ブロモ-フェニル-シクロペンチル-メタノン134mg、0.5mmol及び2-アミノ-4-チアゾリル酢酸エチル112mg、0.6mmolから、{2-[3-4-ブロモ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル192mg、80を調製した。LC-MSm/z:481M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.27t,3H、1.70m,4H、1.87m,4H、3.67m,1H、3.72s,2H、4.19m,2H、6.70s,1H、7.59dd,1H、7.99s,1H、8.53br,1H、9.59br,1H、11.56br,1H。実施例220{2-[3-4-ブロモ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸一般手順Jに従い、{2-[3-4-ブロモ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル240mg、0.5mmolから、{2-[3-4-ブロモ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸204mg、90を調製した。LC-MSm/z:453M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.72m,4H、1.82m,4H、3.54s2H、3.78m,1H、6.86s,1H、7.72br,1H、8.10br,1H、8.22s,1H、10.65br,1H、11.70br,1H、12.40br,1H。実施例221{4-[3-5-クロロ-チアゾール-2-イル-ウレイド]-3-シクロペンタンカルボニル-フェニル}-酢酸エチルエステル一般手順Dに従い、エチル4-メチルカルボキシ-2-シクロペンタノイルアニリン138mg、0.5mmol及び5-クロロ-チアゾール-2-イルアミン81mg、0.6mmolから、{4-[3-5-クロロ-チアゾール-2-イル-ウレイド]-3-シクロペンタンカルボニル-フェニル}-酢酸エチルエステル157mg、72を調製した。LC-MSm/z:436M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ0.90t,3H、1.62m,2H、1.46m,2H、1.62m,4H、3.73s,2H、3.85m,1H、4.15q,2H、7.42s,1H、7.48d,1H、7.98s,1H、8.20d,1H、10.79br,1H、12.10br1H。実施例222{4-[3-5-クロロ-チアゾール-2-イル-ウレイド]-3-シクロペンタンカルボニル-フェニル}-酢酸一般手順Jに従い、{4-[3-5-クロロ-チアゾール-2-イル-ウレイド]-3-シクロペンタンカルボニル-フェニル}-酢酸エチルエステル218mg、0.5mmolから、{4-[3-5-クロロ-チアゾール-2-イル-ウレイド]-3-シクロペンタンカルボニル-フェニル}-酢酸180mg、88を調製した。LC-MSm/z:408M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.73m,4H、1.89m,4H、3.35s,2H、3.85m,1H、7.42s,1H、7.47d,1H、7.96s,1H、8.20d,1H、10.79s,1H、12.20br,1H、実施例2232-{4-[3-5-クロロ-チアゾール-2-イル-ウレイド]-3-シクロペンタンカルボニル-フェニル}-N-2-メタンスルホニル-エチル-アセトアミド一般手順Kに従い、{4-[3-5-クロロ-チアゾール-2-イル-ウレイド]-3-シクロペンタンカルボニル-フェニル}-酢酸204mg、0.5mmol及び2-メタンスルホニル-エチルアミン62mg、0.5mmolから、2-{4-[3-5-クロロ-チアゾール-2-イル-ウレイド]-3-シクロペンタンカルボニル-フェニル}-N-2-メタンスルホニル-エチル-アセトアミド180mg、70を調製した。LC-MSm/z:514M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.75m,4H、1.91m,4H、2.97s,3H、3.07q,2H、3.23t,2H、3.42s,2H、3.84m,1H、7.42s,1H、7.44d,1H、7.94s,1H、8.18d,1H、8.35t,1H、10.77s,1H、12.01br,1H、実施例224[2-3-{2-シクロペンタンカルボニル-4-[2-メタンスルホニル-エチルカルバモイル-メチル]-フェニル}-ウレイド-チアゾール-4-イル]-酢酸エチルエステル一般手順Dに従い、2-4-アミノ-3-シクロペンタンカルボニル-フェニル-N-2-メタンスルホニル-エチル-アセトアミド176mg、0.5mmol及び2-アミノ-チアゾール-4-イル-酢酸エチルエステル112mg、0.6mmolから、[2-3-{2-シクロペンタンカルボニル-4-[2-メタンスルホニル-エチルカルバモイル-メチル]-フェニル}-ウレイド-チアゾール-4-イル]-酢酸エチルエステル174mg、65を調製した。LC-MSm/z:565M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.28t,3H、1.65m,4H、1.79m,2H、1.88m,2H、3.01s,3H、3.31t,2H、3.53s,2H、3.68s,2H、3.83m,1H、4.20m,3H、7.42s,1H、7.44d,1H、7.94s,1H、8.18d,1H、8.35t,1H、10.77s,1H、12.01br,1H、実施例2252-3-{2-シクロペンタンカルボニル-4-[2-メタンスルホニル-エチルカルバモイル-メチル]-フェニル}-ウレイド-チアゾール-4-イル-酢酸一般手順Jに従い、2-3-{2-シクロペンタンカルボニル-4-[2-メタンスルホニル-エチルカルバモイル-メチル]-フェニル}-ウレイド-チアゾール-4-イル-酢酸エチルエステル282mg、0.5mmolから、2-3-{2-シクロペンタンカルボニル-4-[2-メタンスルホニル-エチルカルバモイル-メチル]-フェニル}-ウレイド-チアゾール-4-イル-酢酸214mg、80を調製した。LC-MSm/z:537M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.65m,4H、1.79m,2H、1.88m,2H、2.97s,3H、3.22t,2H、3.45m,2H、3.47s,2H、3.56s,2H、3.82m,1H、6.84s,1H、7.42d,1H、7.92s,1H、8.18d,1H、8.33t,1H、10.70s,1H、11.84br,1H。実施例226[3-シクロペンタンカルボニル-4-3-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-酢酸エチルエステル一般手順Dに従い、4-アミノ-3-シクロペンタンカルボニル-フェニル-酢酸エチルエステル138mg、0.5mmol及び[1,3,4]チアジアゾール-2-イルアミン60mg、0.6mmolから、3-シクロペンタンカルボニル-4-3-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-酢酸エチルエステル147mg、73を調製した。LC-MSm/z:403M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.27t,6H、1.67m,4H、1.91m,4H、3.64s,2H、3.77m,1H、4.17m,4H、7.46d,1H、7.89s,2H、8.47s,1H、8.77s,1H、10.40br,1H、11.89br,1H。実施例2271-[2-シクロペンタンカルボニル-4-2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Kに従い、[3-シクロペンタンカルボニル-4-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-酢酸186mg、0.5mmol及びモルホリン44mg、0.5mmolから、1-[2-シクロペンタンカルボニル-4-2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素151mg、68を調製した。LC-MSm/z:443M1;1HNMR400MHz,CDCl3/DMSO-d6:δ1.67m,4H、1.88m,4H、3.51t,4H、3.69t,4H、3.74m,3H、6.91d,1H、7.37dd,1H、7.64d,1H、7.84s,1H、8.52br,2H、11.32br,1H。実施例2281-{2-シクロペンタンカルボニル-4-[2-4-メチル-ピペラジン-1-イル-2-オキソ-エチル]-フェニル}-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Kに従い、[3-シクロペンタンカルボニル-4-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-酢酸186mg、0.5mmol及びN-メチルピペラジン50mg、0.5mmolから、1-{2-シクロペンタンカルボニル-4-[2-4-メチル-ピペラジン-1-イル-2-オキソ-エチル]-フェニル}-3-チアゾール-2-イル-尿素137mg、60を調製した。LC-MSm/z:456M1;1HNMR400MHz,CDCl3/DMSO-d6:δ1.67m,4H、1.89m,4H、2.29s,3H、3.51t,4H、3.61s,2H、3.69m,5H、6.92d,1H、7.38d,1H、7.58s,1H、7.84s,1H、8.53d,1H、11.56br,1H、11.67br,1H。実施例229{2-[3-シクロペンタンカルボニル-4-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-アセチルアミノ}-酢酸一般手順Kに従い、[3-シクロペンタンカルボニル-4-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-酢酸186mg、0.5mmol及びグリシンtert-ブチルエステル60mg、0.5mmolから、{2-[3-シクロペンタンカルボニル-4-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-アセチルアミノ}-酢酸tert-ブチルエステル158mg、65を調製した。エステル中間体122mg、0.25mmolをTFAで加水分解すると、{2-[3-シクロペンタンカルボニル-4-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-アセチルアミノ}-酢酸86mg、80が得られた。LC-MSm/z:431M1;1HNMR400MHz,CDCl3/DMSO-d6:δ1.67m,4H、1.94m,4H、3.69dd,2H、3.82m,3H、3.95t,1H、6.99m,1H、7.32dd,1H、7.39d,1H、7.75d,1H、8.45d,1H、12.16br,1H。実施例230{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルカルバモイルメチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸一般手順Dに従い、2-4-アミノ-3-シクロペンタン-カルボニル-フェニル-N-メチル-アセトアミド130mg、0.5mmol及び2-アミノ-チアゾール-4-イル-酢酸エチルエステル112mg、0.6mmolから、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルカルバモイルメチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸153mg、65を調製した。エステル中間体236mg、0.5mmolを一般手順Jに従い加水分解すると、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチルカルバモイルメチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸167mg、75が得られた。LC-MSm/z:445M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.62m,4H、1.74m,2H、1.90m,2H、2.57d,3H、3.43s,2H、3.56s,2H、3.81m,1H、6.85d,2H、7.41d,1H、7.92s,1H、7.96d,1H、8.18d,1H、10.69s,1H、11.96br,1H。実施例231{3-シクロペンタンカルボニル-4-[3-4-メチルカルバモイルメチル-チアゾール-2-イル-ウレイド]-フェニル}-酢酸エチルエステル一般手順Dに従い、4-アミノ-3-シクロペンタン-カルボニル-フェニル-酢酸エチルエステル138mg、0.5mmol及び2-2-アミノ-チアゾール-4-イル-N-メチル-アセトアミド103mg、0.6mmolから、{3-シクロペンタンカルボニル-4-[3-4-メチルカルバモイルメチル-チアゾール-2-イル-ウレイド]-フェニル}-酢酸エチルエステル153mg、65を調製した。LC-MSm/z:473M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.26t,3H、1.70m,4H、1.86m,2H、1.92m,2H、2.81d,3H、3.62s,2H、3.65s,2H、3.77m,1H、4.16q,2H、6.65s,1H、6.71br,1H、7.44dd,1H、7.88s,1H、8.52d,1H、9.39br,1H、11.71br,1H。実施例2322-{3-シクロペンタンカルボニル-4-[3-4-メチルカルバモイルメチル-チアゾール-2-イル-ウレイド]-フェニル}-N-メチル-アセトアミド一般手順Jに従い、{3-シクロペンタンカルボニル-4-[3-4-メチルカルバモイルメチル-チアゾール-2-イル-ウレイド]-フェニル}-酢酸エチルエステル236mg、0.5mmolから、{3-シクロペンタンカルボニル-4-[3-4-メチルカルバモイルメチル-チアゾール-2-イル-ウレイド]-フェニル}-酢酸155mg、70を調製した。酸222mg、0.5mmolを一般手順Kに従って1Nメチルアミンと結合させると、2-{3-シクロペンタンカルボニル-4-[3-4-メチルカルバモイルメチル-チアゾール-2-イル-ウレイド]-フェニル}-N-メチル-アセトアミド137mg、60が得られた。LC-MSm/z:458M1;1HNMR400MHz,CDCl3/DMSO-d6:δ1.69m,4H、1.82m,4H、2.65d,3H、3.68d,3H、3.43s,2H、3.48s,2H、3.67m,1H、6.51d,1H、7.14br,1H、7.31m,2H、7.54d,1H、7.75dd,1H、8.31d,1H、11.13br,1H。実施例2331-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{4-[2-ピリジン-2-イルオキシ-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸0.38g、1.0mmolのTHF5mL溶液に、0°CでBH3-THF3.0mL、3.0mmolの1.0M溶液を滴下添加した。0°Cで1時間攪拌後、過剰のBH3-THF錯体をMeOHでクエンチした。溶液を真空下に濃縮し、1:1のEtOAc/ヘキサンを用いてシリカゲル上で精製すると、アルコールが白色粉体として80収率で得られた。一般手順Pに従い、1-[2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-2-ヒドロキシ-エチル-チアゾール-2-イル]-尿素0.05g、0.134mmol、2-ヒドロキシピリジン0.013g、0.143mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{4-[2-ピリジン-2-イルオキシ-エチル]-チアゾール-2-イル]-尿素30mg、50を調製した。LC/MSm/z:451M1;1HNMR400MHz,CDCl3δ1.67~1.72m,4H、1.89~1.85m,4H、2.36s,3H、3.13t,2H、3.64~3.80m,1H、4.60t,2H、6.60s,1H、6.72d,1H、6.86m,1H、7.34d,1H、7.56m,1H、7.70s,1H、8.15d,1H、8.45br,1H、11.85br,1H。実施例2341-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{4-[2-ピリジン-4-イルオキシ-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素一般手順Pに従い、1-[2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル]-3-[4-2-ヒドロキシ-エチル-チアゾール-2-イル]-尿素0.10g、0.27mmol及び4-ヒドロキシピリジン0.05g、0.54mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{4-[2-ピリジン-4-イルオキシ-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素50mg、42を調製した。LC/MSm/z:451M1,1HNMR400MHz,CDCl3δ1.62~1.73m,4H、1.80~1985m,4H、2.37s,3H、2.85t,2H、3.87t,2H、3.75br,1H、6.52s,1H、7.46d,2H7.48d,2H、7.52d,1H、7.70s,1H、8.44d,1H、実施例2355-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}エトキシニコチン酸メチルエステル一般手順Pに従い、1-[2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル]-3-[4-2-ヒドロキシ-エチル-チアゾール-2-イル]-尿素0.05g、0.134mmol及び5-ヒドロキシニコチン酸メチルエステル0.04g、0.27mmolから、5-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}エトキシニコチン酸メチルエステル30mg、44を調製した。LC/MSm/z:509M1;1HNMR400MHz,CD3ODδ1.65~1.74br,4H、1.83~1.89br,4H、2.35s,3H、3.15t,2H、3.74br,1H、3.92s,3H、4.42t,2H、6.75s,1H、7.72s,1H、7.85d,1H、8.27s,1H、8.42d,1H、8.57s,1H、8.67s,1H、実施例2365-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}エトキシニコチン酸一般手順Jに従い、5-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}エトキシニコチン酸メチルエステル0.025g、0.05mmol及び2.5MのLiOH20μlから、5-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}エトキシニコチン酸23mg、95を調製した。LC/MSm/z:495M1;1HNMR400MHz,CD3ODδ1.65~1.75br,4H、1.83~1.90br,4H、2.31s,3H、3.05t,2H、3.72~3.80m,1H、4.42t,2H、6.85s,1H、7.57s,1H、7.74d,1H、8.30s,1H、8.48d,1H、8.52s,1H、8.65s,1H、11.43br,1H。実施例2374-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}エトキシ安息香酸メチルエステル一般手順Pに従い、1-[2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-2-ヒドロキシ-エチル-チアゾール-2-イル]-尿素0.10g、0.27mmol及び4-ヒドロキシ安息香酸メチルエステル0.08g、0.54mmolから、4-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}エトキシ安息香酸メチルエステル50mg、37を調製した。LC/MSm/z:508M1;1HNMR400MHz,CDCl3δ1.64~1.78m,4H、1.82~1.90m,4H、2.32s,3H、3.04t,2H、3.60~3.85m,1H、3.92s,3H、4.32t,2H、6.81s,1H、6.98d,2H、7.33d,1H、7.80s,1H、7.86d,2H、8.15br,1H、10.70br,1H、11.88br,1H。実施例2384-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}エトキシ安息香酸一般手順Jに従い、4-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}エトキシ安息香酸メチルエステル0.020g、0.04mmol及び2.5MのLiOH20μlから、4-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}エトキシ安息香酸19mg、96を調製した。LC/MSm/z:494M1;1HNMR400MHz,DMSOδ1.65~1.78m,4H、1.80~1.92m,4H、2.32s,3H、3.04t,2H、3.60~3.85m,1H、4.34t,2H、6.82s,1H、7.01d,2H、7.36d,2H、7.81s,1H、7.86d,2H、8.13br,1H、8.88s,1H、10.66br,1H。実施例239[4-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}エトキシ-フェニル]酢酸メチルエステル一般手順Pに従い、1-[2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-2-ヒドロキシ-エチル-チアゾール-2-イル]-尿素0.10g、0.27mmol及び4-ヒドロキシフェニル酢酸メチルエステル0.09g、0.54mmolから、[4-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}エトキシ-フェニル]酢酸メチルエステル56mg、40を調製した。LC/MSM/Z:522M1。実施例240[4-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}エトキシ-フェニル]酢酸一般手順Jに従い、[4-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}エトキシ-フェニル]酢酸メチルエステル0.03g、0.06mmol及び2.5MのLiOH20μlから、[4-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}エトキシ-フェニル]酢酸25mg、86を調製した。LC/MSm/z:508M1;1HNMR400MHz,CDCl3δ1.65~1.76m,4H、1.83~1.95m,4H、2.36s,3H、3.10t,2H、3.70~3.82m,1H、4.24t,2H、4.96~5.02m,2H、6.50s,1H、6.88d,2H、7.20d,2H、7.30d,1H、7.68s,1H、8.45br,1H、11.45br,1H。実施例2411-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-2-モルホリン-4-イル-エチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-2-ヒドロキシ-エチル-チアゾール-2-イル]-尿素2.68mmolのCH2Cl220mL溶液に、0°CでEt3N1.64mL、11.70mmol、ジメチルスルホキシド10mL、続いて三酸化硫黄-ピリジン1.46g、9.21mmolを加えた。反応混合物を1時間攪拌し、次いで水30mLに注ぎ入れた。混合物をCH2Cl2で抽出し、有機層を1.0Nアンモニウムクロリド2×20mL、水2×20mL、ブライン1×20mLで洗浄し、乾燥Na2SO4させ、濃縮すると、固体が得られた。固体をカラムクロマトグラフィーシリカ、ヘキサン/EtOAc、20~50により精製すると、アルデヒドが白色固体として50収率で得られた。一般手順Oに従い、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-2-オキソ-エチル-チアゾール-2-イル]-尿素0.04g、0.11mmol及びモルホリン0.009g、0.11mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-2-モルホリン-4-イル-エチル-チアゾール-2-イル]-尿素15mg、31を調製した。LC/MSm/z:443M1;1HNMR400MHz,CDCl3δ1.68~1.72m,4H、1.88~1.91m,4H、2.36s,3H、2.53br,4H、2.72t,2H、2.85t,2H、3.72~3.74m,5H、6.52s,1H、7.35d,1H、7.70s,1H、8.45br,1H、11.62br,1H。実施例2421-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{4-[2-2-モルホリン-4-イル-エチルアミノ-エチル]-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Oに従い、0.04g、0.11mmol及び4-エチルアミノモルホリン0.014g、0.11mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{4-[2-2-モルホリン-4-イル-エチルアミノ-エチル]-チアゾール-2-イル]-尿素23mg、44を調製した。LC/MSm/z:486M1;1HNMR400MHz,CDCl3δ1.69~1.73m,4H、1.88~1.92m,4H、2.35s,3H、2.50t,2H、2.53br,4H、2.72t,2H、2.80t,2H、2.85t,2H、3.72~3.74m,5H、6.53s,1H、7.35d,1H、7.70s,1H、8.45br,1H、11.60br,1H。実施例2431-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-エチル-ピペリジン-3-カルボン酸エチルエステル一般手順Oに従い、0.04g、0.11mmol及びS--ニペコ酸0.017g、0.11mmolから、1-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-エチル-ピペリジン-3-カルボン酸エチルエステル28mg、50を調製した。LC/MSm/z:528M1。実施例2441-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-エチル-ピペリジン-3-カルボン酸一般手順Jに従い、1-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-エチル-ピペリジン-3-カルボン酸エチルエステル0.02g、0.04mmol及び2.5MのLiOH20μlから、1-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-エチル-ピペリジン-3-カルボン酸18mg、95を調製した。LC/MSm/z:513M1;1HNMR400MHz,CDCl3δ1.60~1.69m,4H、1.80~1.98m,4H、2.34s,3H、2.90~3.05m,5H、3.10~3.20m,4H、3.65~3.75m,1H、6.49s,1H、7.34d,1H、7.63s,1H、8.25d,1H、11.40br,1H。実施例2451-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-2-ピペラジン-1-イル-エチル]-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Zに従い、メタンスルホン酸2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-エチルエステル0.06g、0.13mmol及びピペラジン0.50g、5.82mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-2-ピペラジン-1-イル-エチル]-チアゾール-2-イル]-尿素35mg、70を調製した。LC/MSm/z:442M1;1HNMR400MHz,CDCl3δ1.66~1.72m,4H、1.86~1.90m,4H、2.36s,3H、2.45~2.60br,4H、2.71t,2H、2.84t,2H、2.89~2.98m,4H、3.70~3.80m,1H、6.47s,1H、7.34d,1H、7.69s,1H、8.45br,1H、11.45br,1H。実施例2461-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{4-[2-4-メタンスルホニル-ピペラジン-1-イル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素一般手順Tに従い、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-2-ピペラジン-1-イル-エチル-チアゾール-2-イル]-尿素0.03g、0.07mmol及び塩化スルホニル0.008g、0.068mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{4-[2-4-メタンスルホニル-ピペラジン-1-イル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素14mg、40を調製した。LC/MSm/z:520M1;1HNMR400MHz,CDCl3δ1.65~1.75m,4H、1.85~1.95m,4H、2.37s,3H、2.60~2.64br,4H、2.76~2.95m,4H、2.78s,3H、3.25br,4H、3.70~3.80m,1H、6.50s,1H、7.35d,1H、7.70s,1H、8.45br,1H、11.65br,1H。実施例2471-[4-2-アミノ-エチル-チアゾール-2-イル]-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素一般手順Tに従い、1-[4-2-アジド-エチル-チアゾール-2-イル]-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素0.17g、0.43mmolから、1-[4-2-アミノ-エチル-チアゾール-2-イル]-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素0.15g、94を調製した。LC/MSm/z:373M1;1HNMR400MHz,CDCl3δ1.68~1.74m,4H、1.88~1.93m,4H、2.36s,3H、2.84t,2H、3.28t,2H、3.72~3.80m,1H、4.5br,2H、6.47s,1H、7.34d,1H、7.69s,1H、8.55d,1H、11.34br,1H。実施例2483-2-{-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-エチルアミノ-プロピオン酸1-[4-アミノ-エチル-チアゾール-2-イル]-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素0.03g、0.08mmol及び無水コハク酸0.02g、0.16mmolを10mLのDCM中2時間還流させた。反応物を濃縮し、5MeOH/EtOAcを用いるシリカゲル上で精製すると、純品の生成物20mg、53が得られた。LC/MSm/z:473M1;1HNMR400MHz,DMSOδ1.60~1.75m,4H、1.85~1.92m,4H、2.38s,3H、2.67t,2H、3.28~3.32m,4H、3.80~3.92br,1H、4.02t,2H、6.70s,1H、7.38d,1H、7.83s,1H、8.15d,1H、10.65br,1H。実施例2492-{-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-エチルアミノ-酢酸メチルエステル1-[4-アミノ-エチル-チアゾール-2-イル]-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素0.03g、0.08mmolのDCM10mL溶液に、ブロモ酢酸メチル0.01g、0.08mmol、続いてEt3N0.008g、0.08mmolを加えた。室温で終夜攪拌後、反応物を濃縮し、5MeOH/EtOAcを用いるシリカゲル上でのフラッシュクロマトグラフィーにより精製すると、生成物が50収率で得られた。LC/MSm/z:445M1。実施例2502-{-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-エチルアミノ-酢酸一般手順Jに従い、2-{-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-エチルアミノ-酢酸エチルエステル0.02g、0.05mmol及び2.5MのLiOH20μlから、2-{-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-エチルアミノ-酢酸18mg、95を調製した。LC/MSm/z:431M1;1HNMR400MHz,CDCl3δ1.63~1.74m,4H、1.86~1.92m,4H、2.36s,3H、2.81t,2H、3.07t,2H、3.59s,2H、3.69~3.76m,1H、6.54s,1H、7.33d,1H、7.70s,1H、8.46br,1H、11.60br,1H。実施例251N-2-{-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-エチル-アセトアミド1-[4-アミノ-エチル-チアゾール-2-イル]-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素0.05g、0.13mmolのDCM10mL溶液に、0°Cで塩化アセチル0.02g、0.27mmol、続いてピリジン0.02g、0.21mmolを加えた。3時間攪拌後、反応物を濃縮し、50EtOAc/ヘキサンを用いるシリカゲル上でのフラッシュクロマトグラフィーにより精製すると、生成物が64の収率で得られた。LC/MSm/z:415M1;1HNMR400MHz,CDCl3δ1.65~1.75m,4H、1.84~1.90m,4H、1.97s,3H、2.37s,3H、2.84t,2H、3.58t,2H、3.70~3.80m,1H、6.54s,1H、7.34d,1H、7.70s,1H、8.45br,1H、11.65br,1H。実施例252N-2-{-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-エチル-メタンスルホンアミド1-[4-アミノ-エチル-チアゾール-2-イル]-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素0.05g、0.13mmolのDCM10mL溶液に、0°Cでメタンスルホニルクロリド0.02g、0.13mmol、続いてピリジン0.02g、0.21mmolを加えた。反応物を周囲温度で終夜攪拌し、濃縮し、20~50EtOAc/ヘキサンを用いるシリカゲル上でのフラッシュクロマトグラフィーにより精製すると、生成物が白色固体として75の収率で得られた。LC/MSm/z:451M1;1HNMR400MHz,DMSOδ1.62~1.76m,4H、1.82~1.92m,4H、2.32s,3H、2.75t,2H、2.84s,3H、3.80~3.90m,1H、4.10t,2H、6.76s,1H、7.37d,1H、7.83s,1H、8.16d,1H、10.64br,1H、11.80br,1H。実施例253N-2-{-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-エチル-2-ジメチルアミノアセトアミド一般手順Kに従い、1-[4-アミノ-エチル-チアゾール-2-イル]-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素0.05g、0.13mmol、ジメチルアミノ酢酸0.02g、0.13mmolから、N-2-{-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-エチル-2-ジメチルアミノアセトアミド37mg、61を調製した。LC/MSm/z:458M1;1HNMR400MHz,CD3ODδ1.63~1.70m,4H、1.80~1.95m,4H、2.36s,3H、2.70s,6H、2.85t,2H、3.60t,2H、3.62s,2H、3.86br,1H、6.65s,1H、7.38~7.28m,2H、7.65~7.74m,1H、7.80br,1H、8.20br,1H、実施例254N-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-エチル-スクシンアミド酸1-[4-アミノ-エチル-チアゾール-2-イル]-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素0.10g、0.28mmol及び無水コハク酸0.08g、0.78mmolを10mLのDCM中2時間還流させた。反応物を濃縮し、5MeOH/EtOAcを用いてシリカゲル上で精製すると、所望の生成物77mg、60が得られた。LC/MSm/z:459M1;1HNMR400MHz,CD3ODδ1.70~1.77m,4H、1.85~1.95m,4H、2.39s,3H、2.62~2.72m,4H、3.71s,2H、3.80~3.90m,1H、6.08s,1H、7.40-d,1H、7.75s,1H、8.70d,1H、11.30s,1H。実施例2553-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-アクリル酸エチルエステル一般手順Xに従い、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-1-オキソ-メチル-チアゾール-2-イル]-尿素0.10g、0.28mmol及びカルベトキシメチレン-トリフェニルホスホラン0.12g、0.34mmolから、3-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-アクリル酸エチルエステル70mg、58を調製した。LC/MSm/z:428M1;1HNMR400MHz,CDCl3δ1.29t,3H、1.67~1.75m,4H、1.80~1.95m,4H、2.37s,3H、3.70~3.80m,1H、4.19~4.22q,2H、6.56d,1H、7.07s,1H、7.36d,1H、7.50d,1H、7.72s,1H、8.45d,1H、実施例2563-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-プロピオン酸エチルエステル3-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-アクリル酸エチルエステル0.05g、0.12mmolをPd/Cで水素化することにより、3-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-プロピオン酸エチルエステル48mg、96を調製した。LC/MSm/z:430M1;1HNMR400MHz,CDCl3δ1.22t,3H、1.64~1.70m,4H、1.80~1.95m,4H、2.35s,3H、2.69t,2H、2.98t,2H、3.67~3.80m,1H、4.01~4.15q,2H、6.50s,1H、7.32d,1H、7.68s,1H、8.45br,1H、11.60br,1H。実施例2573-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-プロピオン酸一般手順Jに従い、3-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-プロピオン酸エチルエステル0.03g、0.04mmol及び2.5MのLiOH20μlから、3-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-プロピオン酸15mg、88を調製した。LC/MSm/z:402M1;1HNMR400MHz,CD3ODδ1.70~1.80m,4H、1.82~1.95m,4H、2.34s,3H、2.58t,2H、2.80t,2H、3.82~3.94m,1H、6.69s,1H、7.38d,1H、7.85s,1H、8.19br,1H、10.65br,1H。実施例2584-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-ブト-2-エン酸エチルエステル一般手順Xに従い、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-2-オキソ-エチル-チアゾール-2-イル]-尿素0.10g、0.27mmol及びカルベトキシメチレン-トリフェニルホスホラン0.09g、0.27mmolから、4-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-ブト-2-エン酸エチルエステル50mg、42を調製した。LC/MSm/z:442M1;1HNMR400MHz,CDCl3δ1.28t,3H、1.67~1.73m,4H、2.37s,3H、3.56d,1H、3.70~3.80m,1H、4.15~4.21q,2H、5.88d,1H、6.55s,1H、7.37d,1H、7.65s,1H、8.43br,1H、11.65br,1H。実施例2591-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-1H-イミダゾール-2-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Qに従い、1-4-クロロメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素94mg、0.25mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-1H-イミダゾール-2-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素76mg、69を調製した。LC-MSm/z:442M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.76m,4H、1.92m,4H、2.32s,3H、3.88p,1H、4.43s,2H、6.94s,1H、7.11d,1H、7.36d,1H、7.88d,1H、7.71s,1H、8.52d,1H、10.34br,2H、及び11.42br,1H。実施例2601-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Qに従い、1-4-クロロメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素94mg、0.25mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素93mg、79を調製した。LC-MSm/z:458M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.73m,4H、1.88m,4H、2.37s,3H、3.76p,1H、3.86s,3H、4.55s,2H、6.88s,1H、7.34d,1H、7.70s,1H、8.40d,1H、8.52br,1H、及び11.78br,1H。実施例2611-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-9H-プリン-6-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Qに従い、1-4-クロロメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素94mg、0.25mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-9H-プリン-6-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素106mg、86を調製した。LC-MSm/z:494M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.66m,4H、1.84m,4H、2.21s,3H、3.72p,1H、4.29s,2H、4.63br,1H、6.78s,1H、7.11s,1H、7.28d,1H、7.75s,.1H、8.13s,1H、8.42d,1H、9.24br,1H、及び11.40br,1H。実施例2621-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-9H-プリン-6-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Rに従い、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-9H-プリン-6-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素99mg、0.20mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-9H-プリン-6-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素78mg、74を調製し、表題化合物を得た。LC-MSm/z:526M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.58m,4H、1.66m,2H、1.74m,2H、2.32s,3H、3.74p,1H、4.58s,2H、6.71d,1H、7.06d,1H、7.16,s,1H、7.42d,1H、7.72br,1H、8.18d,1H、8.98s,1H、9.88br,1H、及び10.26br,1H。実施例2631-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-ピリジン-4-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Qに従い、1-4-クロロメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素94mg、0.25mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-ピリジン-4-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素79mg、70を調製した。LC-MSm/z:453M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.68m,4H、1.86m,4H、2.36s,3H、3.76p,1H、4.21s,2H、6.78s,1H、7.16~7.20dd,2H、7.34d,1H、7.70s,1H、8.13s,1H、8.38dd,1H、8.42d,1H、9.46br,1H、及び11.70br,1H。実施例2641-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-ピリジン-4-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Rに従い、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-ピリジン-4-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素90mg、0.20mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[4-ピリジン-4-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素73mg、75を調製した。LC-MSm/z:485M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.66m,4H、1.86m,4H、2.37s,3H、3.78p,1H、4.49s,2H、6.88s,1H、7.36d,1H、7.62dd,2H、7.72s,1H、8.42d,1H、8.86d,2H、9.40br,1H、及び11.52br,1H。実施例2655-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチルスルファニル}-テトラゾール-1-イル-酢酸一般手順Qに従い、1-4-クロロメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素94mg、0.25mmolから、5-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチルスルファニル}-テトラゾール-1-イル-酢酸100mg、80を調製した。LC-MSm/z:501M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.74m,4H、1.90m,4H、2.33s,3H、3.72p,1H、4.22s,2H、5.00s,2H、6.92s,1H、7.52d,1H、7.72s,1H、8.38d,1H、9.82br,1H、10.32br,1H、及び11.70br,1H。実施例2665-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチルスルファニル}-4-シクロプロピル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル-カルバミン酸tert-ブチルエステル一般手順Qに従い、1-4-クロロメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素94mg、0.25mmolから、5-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチルスルファニル}-4-シクロプロピル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル-カルバミン酸tert-ブチルエステル136mg、89を調製した。LC-MSm/z:612M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.04m,2H、1.14m,2H、1.40s,9H、1.66m,4H、1.84m,4H、2.35s,3H、2.88p,1H、3.70p,1H、4.52s,2H、4.54s,2H、5.78br,1H、6.80s,1H、7.34d,1H、7.66s,1H、8.32d,1H、10.24br,1H、及び11.36br,1H。実施例2671-[4-5-アミノメチル-4-シクロプロピル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素塩酸塩一般的な脱保護手順に従い、5-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチルスルファニル}-4-シクロプロピル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルメチル-カルバミン酸tert-ブチルエステル61mg、0.10mmol及び塩酸4mL、4.0Mジオキサン溶液から、1-[4-5-アミノメチル-4-シクロプロピル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素51mg、99を調製した。LC-MSm/z:512M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.24m,2H、1.38m,2H、1.72m,4H、1.94m,4H、2.38s,3H、2.92p,1H、3.65s,2H、3.77s,2H、4.08m,1H、5.24br,2H、6.90s,1H、7.52d,1H、7.72s,1H、8.42d,1H、10.24br,1H、及び11.36br,1H。実施例2682-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチルスルファニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸エチルエステル一般手順Qに従い、1-4-クロロメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素94mg、0.25mmolから、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチルスルファニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸エチルエステル112mg、88を調製した。LC=MSm/z:486M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.36t,3H、1.74m,4H、1.90m,4H、2.36s,3H、3.78p,1H、4.08q,2H、4.34s,2H、6.84s,1H、7.34d,1H、7.72d,1H、7.88d,1H、8.18d,1H、8.38d,1H、10.24br,1H、及び11.88br,1H。実施例2692-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチルスルファニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸一般手順Jに従い、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチルスルファニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸エチルエステル102mg、0.20mmolから、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチルスルファニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸91mg、94を調製した。LC-MSm/z:474M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.74m,4H、1.92m,4H、2.34s,3H、3.87p,1H、4.37s,2H、6.89s,1H、7.39d,1H、7.68d,1H、7.84d,1H、8.15d,1H、8.26d,1H、9.28br,1H、10.66br,1H、及び11.90br,1H。実施例2702-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメタンスルホニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸エチルエステル一般手順Rに従い、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチルスルファニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸エチルエステル51mg、0.10mmolから、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメタンスルホニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸エチルエステル35mg、64を調製した。LC-MSm/z:546M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.42t,3H、1.63m,4H、1.76m,2H、1.88m,2H、2.34s,3H、3.88p,1H、4.12q,2H、4.82s,2H、6.94s,1H、7.38d,1H、7.55d,1H、7.72d,1H、7.91d,1H、6d,1H、9.78br,1H、及び11.90br,1H。実施例2712-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメタンスルホニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸一般手順Jに従い、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメタンスルホニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸エチルエステル52mg、0.10mmolから、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメタンスルホニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸43mg、83を調製した。LC-MSm/z:518M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.63m,4H、1.74m,2H、1.86m,2H、2.34s,3H、3.85p,1H、4.82s,2H、6.92s,1H、7.38d,1H、7.54d,1H、7.72d,1H、7.90s,1H、7.96br,1H、8.22d,1H、10.58br,1H、及び11.88br,1H。実施例2724-アミノ-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチルスルファニル}-ピリミジン-5-カルボン酸エチルエステル一般手順Qに従い、1-4-クロロメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素94mg、0.25mmolから、4-アミノ-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチルスルファニル}-ピリミジン-5-カルボン酸エチルエステル113mg、84を調製した。LC-MSm/z:541M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.34t,3H、1.72m,4H、1.88m,4H、2.34s,3H、3.62br,2H、3.74p,1H、4.10q,2H、4.36s,2H、6.90s,1H、7.36d,1H、7.74d,1H、8.18dd,1H、8.56s,1H、10.12br,1H、及び11.78br,1H。実施例2734-アミノ-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチルスルファニル}-ピリミジン-5-カルボン酸一般手順Jに従い、4-アミノ-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチルスルファニル}-ピリミジン-5-カルボン酸エチルエステル108mg、0.20mmolから、4-アミノ-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチルスルファニル}-ピリミジン-5-カルボン酸94mg、91を調製した。LC-MSm/z:513M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.72m,4H、1.88m,4H、2.34s,3H、3.66br,2H、3.86p,1H、4.36s,2H、7.07s,1H、7.32d,1H、7.72d,1H、8.20dd,1H、8.56s,1H、9.76br,1H、10.64br,1H、及び11.74br,1H。実施例2742-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチルスルファニル}-4-ヒドロキシ-ピリミジン-5-カルボン酸一般手順Jに従い、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチルスルファニル}-4-ヒドロキシ-ピリミジン-5-カルボン酸エチルエステル135mg、0.25mmolから、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチルスルファニル}-4-ヒドロキシ-ピリミジン-5-カルボン酸104mg、81を調製した。LC-MSm/z:514M1;1HNMR400MHz,CD3OD:δ1.74m,4H、1.90m,4H、2.36s,3H、3.84p,1H、4.28s,2H、6.98s,1H、7.36d,1H、7.70d,1H、8.36dd,1H、8.56s,1H、9.04br,1H、9.76br,1H、10.64br,1H、及び11.74br,1H。実施例2751-[4-5-アミノ-チアゾール-2-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素一般手順Qに従い、1-4-クロロメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素94mg、0.25mmolから、1-[4-5-アミノ-チアゾール-2-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素96mg、81を調製した。LC-MSm/z:474M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.68m,4H、1.84m,4H、2.37s,3H、3.72p,1H、4.34s,2H、5.18br,2H、6.58s,1H、7.16s,1H、7.36d,1H、7.64s,1H、8.26d,1H、10.56br,1H、及び11.60br,1H。実施例276{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-5-メタンスルホニルアミノ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル一般手順Dに従い、N-5-アミノ-4-シクロペンタンカルボニル-2-メチル-フェニル-メタンスルホンアミド198mg、0.5mmol及び2-アミノ-4-チアゾリル酢酸エチル93mg、0.5mmolから、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-5-メタンスルホニルアミノ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル102mg、80を調製した。LC-MSm/z:509M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.27t,3H、1.70m,4H、1.88m,4H、2.29s,3H、3.30s,2H、3.68s,3H、4.19q,2H、4.24p,1H、6.48s,1H、6.72s,1H、7.74s,1H、8.64br,1H、9.62br,1H、及び11.82br,1H。実施例277{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-5-メタンスルホニルアミノ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸一般手順Jに従い、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-5-メタンスルホニルアミノ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル127mg、0.25mmolから、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-5-メタンスルホニルアミノ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル116mg、97を調製した。LC-MSm/z:481M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.68m,4H、1.84m,4H、2.38s,3H、3.03s,3H、3.64s,2H、4.24p,1H、5.36br,1H、6.50s,1H、6.78s,1H、7.68s,1H、9.62br,1H、11.24br,1H、及び12.54br,1H。実施例2781-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{4-[2-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素一般手順Zに従い、メタンスルホン酸2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-エチルエステル0.05g、0.11mmol及び1H-イミダゾール-2-チオール0.009g、0.11mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{4-[2-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素25mg、50を調製した。LC/MSm/z:456M1;1HNMR400MHz,CDCl3□1.63~1.68m,4H、1.83~1.88m,4H、2.35s,3H、2.87~2.93m,2H、3.25~3.28m,2H、3.60~3.75m,1H、6.74s,1H、6.85~7.10m,2H、7.33d,1H、7.65s,1H、8.4d,1H、11.35br,1H。実施例2791-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{4-[2-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素一般手順Zに従い、メタンスルホン酸2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-エチルエステル0.10g、0.22mmol及び1-メチル-1H-イミダゾール-2-チオール0.04g、0.33mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{4-[2-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素45mg、43を調製した。LC/MSm/z:470M1;1HNMR400MHz,CDCl3□1.73~1.76m,4H、1.90~1.93m,4H、2.36s,3H、3.04t,2H、3.35t,2H、3.63s,3H、3.65~3.80m,1H、6.51s,1H、6.71d,2H、7.33d,1H、7.68s,1H、8.40br,1H、11.43br,1H。実施例2801-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{4-[2-ピリジン-2-イルスルファニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素一般手順Zに従い、メタンスルホン酸2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-エチルエステル0.05g、0.11mmol及び2-メルカプトピリジン0.012g、0.11mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{4-[2-ピリジン-2-イルスルファニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素24mg、467を調製した。LC/MSm/z:467M1;1HNMR400MHz,CDCl3□1.62~1.74m,4H、1.85~1.93m,4H、2.36s,3H、3.05t,2H、3.50t,2H、3.72~3.80m,1H、6.54s,1H、7.13~7.10m,2H、7.60~7.65m,3H、8.46~8.49m,2H、11.72br,1H。実施例2811-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{4-[2-ピリジン-4-イルスルファニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素一般手順Zに従い、メタンスルホン酸2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-エチルエステル0.12g、0.27mmol及び2-メルカプトピリジン0.04g、0.39mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{4-[2-ピリジン-4-イルスルファニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素74mg、60を調製した。LC/MSm/z:467M1;1HNMR400MHz,CDCl3δ1.69~1.73m,4H、1.87~1.92m,4H、2.37s,3H、3.03t,2H、3.34t,2H、3.75~3.79m,1H、6.58s,1H、7.16d,2H、7.25d,2H、7.36d,1H、7.71s,1H、8.46d,1H、11.74s,1H。実施例2823-{2-[3-2-アセチル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチルスルファニル}-プロピオン酸手順Zに従い、4-クロロメチル-チアゾール-2-イルアミン1.00g、5.41mmol及び3-メルカプト-プロピオン酸メチルエステル0.97g、8.11mmolから、3-2-アミノ-チアゾール-4-イルメチルスルファニル-プロピオン酸メチルエステル0.75g、60を調製した。手順Dに従い、3-2-アミノ-チアゾール-4-イルメチルスルファニル-プロピオン酸メチルエステル0.23g、0.99mmol及び2-アミノ-5-メチル-フェニル-シクロペンチル-メタノン0.24g、1.49mmolから、3-{2-[3-2-アセチル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチルスルファニル}-プロピオン酸メチルエステル0.28g、61を調製した。一般手順Jに従い、[4-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}エトキシ-フェニル]酢酸メチルエステル0.05g、0.11mmol及び2.5MのLiOH20μLから、3-{2-[3-2-アセチル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチルスルファニル}-プロピオン酸40mg、83を調製した。LC/MSm/z:448M1;1HNMR400MHz,DMSO□1.70~1.80m,4H、1.85~1.97m,4H、2.28s,3H、2.67t,2H、2.83t,2H、3.70s,2H、3.85~3.90m,1H、6.89s,1H、7.20d,2H、7.85s,1H、8.20d,1H、10.64br,1H、10.73br,1H、12.14br,1H。実施例2831-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Qに従い、1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素408mg、1mmol及びメタンチオン酸ナトリウム140mg、2mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル-尿素94mg、25を調製した。LC-MSm/z:376M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.74m,4H、1.93m,4H2.38s,3H、2.43s,3H、3.79m,1H、7.37d,1H、7.73s,2H、8.45d,1H、11.65br,1H、12.20br,1H。実施例284{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-酢酸メチルエステル一般手順Qに従い、1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素408mg、1mmol及びメルカプト-酢酸メチルエステル212mg、2mmolから、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-酢酸メチルエステル130mg、30を調製した。LC-MSm/z:434M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.71m,4H、1.91m,4H、2.38s,3H、3.47s,3H、3.72s,3H、3.79m,1H、7.39d,1H、7.75d,2H、8.43d,1H、11.40br,1H、11.66br,1H。実施例285{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-酢酸一般手順Jに従い、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-酢酸メチルエステル229mg、0.5mmolから、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-酢酸161mg、75を調製した。LC-MSm/z:420M1;1HNMR400MHz.DMSO-d6:δ1.61m,4H、1.74m,2H、1.89m,2H、2.33s,3H、3.49s,3H、3.88m,1H、7.41d,2H、7.92d,1H、8.33d,1H、10.80br,1H、10.98br,1H、12.12br,1H。実施例286{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-スルホニル}-酢酸メチルエステル一般手順Rに従い、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-スルファニル}-酢酸メチルエステル217mg、0.5mmolをm-cpbaで酸化することにより、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-スルホニル}-酢酸メチルエステル175mg、75を調製した。LC-MSm/z:466M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.71m,4H、1.91m,4H、2.38s,3H、3.78m,4H、4.24s,2H、7.41d,1H、7.77s,1H、8.30s,1H、8.42d,1H、11.89br,1H。実施例287{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-スルホニル}-酢酸一般手順Jに従い、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルホニル}-酢酸メチルエステル233mg、0.5mmolから、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルホニル}-酢酸158mg、70を調製した。LC-MSm/z:452M1;1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ1.67m,4H、1.71m,4H、1.91m,4H、2.38s,3H、3.95m,1H、4.44s,2H、7.44d,1H、7.97s,2H、8.42d,1H、11.15br,1H、11.35br,1H。実施例2883-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-プロピオン酸メチルエステル一般手順Qに従い、1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素408mg、1mmol及びメルカプト-プロピオン酸メチルエステル240mg、2mmolから、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-プロピオン酸メチルエステル125mg、28を調製した。LC-MSm/z:448M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.71m,4H、1.91m,4H、2.38s,3H、2.65s,2H、3.51s,2H、3.66s,3H、3.78m,1H、6.90d,1H、7.38d,1H、7.73s,1H、8.42d,1H11.62br,1H、11.65br,1H。実施例2893-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-プロピオン酸一般手順Jに従い、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-プロピオン酸メチルエステル217mg、0.5mmolから、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-プロピオン酸138mg、72を調製した。LC-MSm/z:433M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.67m,4H、1.89m,4H、2.36s,3H、2.51s,2H、3.59s,2H、3.78m,1H、6.90d,1H、7.41d,1H、7.93s,1H、8.45d,1H、9.56br,1H、11.16br,1H、11.25br,1H。実施例2903-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-スルホニル}-プロピオン酸メチルエステル一般手順Rに従い、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-スルファニル}-プロピオン酸メチルエステル224mg、0.5mmolをm-cpbaで酸化することにより、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-スルホニル}-プロピオン酸メチルエステル163mg、68を調製した。LC-MSm/z:480M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.71m,6H、1.91m,2H、2.40s,3H、2.85m,2H、3.56m,2H、3.67s,3H、3.81m,1H、7.41dd,1H、7.78s,2H、8.29s,1H、8.42d,1H、11.40br,1H、11.91br,1H。実施例2913-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-スルホニル}-プロピオン酸一般手順Jに従い、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルホニル}-プロピオン酸メチルエステル240mg、0.5mmolから、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルホニル}-プロピオン酸168mg、72を調製した。LC-MSm/z:466M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.71m,4H、1.91m,4H、2.38s,3H、2.89s,2H、3.63s,2H、3.81m,1H、7.39d,1H、7.75d,2H、8.43d,1H、11.40br,1H、11.66br,1H。実施例292N-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル-スルファニル}-エチル-アセトアミド一般手順Qに従い、1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素408mg、1mmol及びN-2-メルカプト-エチル-アセトアミド240mg、2mmolから、N-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル-スルファニル}-エチル-アセトアミド156mg、35を調製した。LC-MSm/z:447M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.71m,4H、1.91m,4H、1.99s,3H、2.38s,3H、2.85t,3H、3.46q,2H、3.79m,1H、5.95br,1H、7.37d,1H、7.69d,2H、8.42d,1H、11.35br,1H、11.57br,1H。実施例293N-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル-スルホニル}-エチル-アセトアミド一般手順Rに従い、N-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル-スルファニル}-エチル-アセトアミド223mg、0.5mmolをm-cpbaで酸化することにより、N-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル-スルホニル}-エチル-アセトアミド167mg、70を調製した。LC-MSm/z:479M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.70m,4H、1.92m,4H、2.01s,3H、2.39s,3H、3.42m,2H、3.76m,3H、6.32m,1H、7.39d,1H、7.76s,2H、8.13s,1H、8.40d,1H、11.66br,1H。実施例2942-アセチルアミノ-3-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-プロピオン酸メチルエステル一般手順Qに従い、1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素408mg、1mmol及び2-アセチルアミノ-3-メルカプト-プロピオン酸メチルエステル354mg、2mmolから、2-アセチルアミノ-3-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-プロピオン酸メチルエステル156mg、35を調製した。LC-MSm/z:505M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.71m,6H、1.91m,2H、2.03s,3H、2.38s,3H、3.24m,2H、3.66s,3H、3.79m,1H、4.84m,1H、6.42d,1H、7.39,d,1H、7.60s,1H、7.73s,1H、8.43d,1H、10.88br,1H、11.64br,1H。実施例2952-アセチルアミノ-3-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-プロピオン酸一般手順Jに従い、2-アセチルアミノ-3-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-プロピオン酸メチルエステル245mg、0.5mmolから、2-アセチルアミノ-3-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-プロピオン酸187mg、76を調製した。LC-MSm/z:491M1;1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ1.68m,4H、1.84m,4H、1.97s,3H、2.37s,3H、3.10m,1H、3.26m,1H、3.94m,1H、4.64m,1H、5.8br,1H、7.45d,1H、7.54d,1H、8.01s,1H、8.43d,1H、11.20br,1H、11.44br,1H。実施例2962-tert-ブトキシカルボニルアミノ-3-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]チアゾール-5-イルスルファニル}-プロピオン酸メチルエステル一般手順Qに従い、1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素408mg、1mmol及び2-tert-ブトキシカルボニルアミノ-3-メルカプト-プロピオン酸メチルエステル470mg、2mmolから、2-tert-ブトキシカルボニルアミノ-3-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]チアゾール-5-イルスルファニル}-プロピオン酸メチルエステル196mg、35を調製した。LC-MSm/z:563M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.55s,9H、1.71m,4H、1.91m,4H、2.37s,3H、3.18m,2H、3.76m,4H、4.53m,1H、5.45m,1H、7.35d,1H、7.65s,1H、7.72s,1H、8.43d,1H、11.60br,1H、11.66br,1H。実施例2972-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-エチル-カルバミン酸tert-ブチルエステル一般手順Qに従い、1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素408mg、1mmol及び2-メルカプト-エチル-カルバミン酸tert-ブチルエステル354mg、2mmolから、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-エチル-カルバミン酸tert-ブチルエステル202mg、40を調製した。LC-MSm/z:505M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.45s,9H、1.71m,4H、1.92m,4H、2.38s,3H、2.83m,2H、3.32m,2H、3.78m,1H、4.95br,1H、7.36d,1H、7.73s,2H、8.43d,1H、11.48br,1H、11.62br,1H。実施例2982-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-エチル-アンモニウムクロリド2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-エチル-カルバミン酸tert-ブチルエステル253mg、0.5mmolと4NのHClジオキサン溶液とを反応させることにより、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-エチル-アンモニウムクロリド183mg、90を調製した。LC-MSm/z:406M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.63m,4H、1.73m,2H、1.91m,2H、2.33s,3H、2.91m,2H、3.18m,2H、3.87m,1H、7.39d,1H、7.56s,2H、7.85s,1H、8.16d,1H、10.71br,1H、12.20br,1H。実施例2992-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-スルホニル}-エチルカルバミン酸tert-ブチルエステル一般手順Rに従い、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-スルファニル}-エチル-カルバミン酸tert-ブチルエステル252mg、0.5mmolをm-cpbaで酸化することにより、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-スルホニル}-エチルカルバミン酸tert-ブチルエステル195mg、73を調製した。LC-MSm/z:537M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.44s,9H、1.71m,4H、1.91m,4H、2.38s,3H;3.46t,2H、3.78m,3H、3.81m,1H、7.39d,1H、7.75d,2H、8.43d,1H、11.40br,1H、11.66br,1H。実施例3002-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-スルホニル}-エチルアンモニウムクロリド2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルホニル}-エチル-カルバミン酸tert-ブチルエステル253mg、0.5mmolと4NのHClジオキサン溶液とを反応させることにより、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルホニル}-エチル-アンモニウムクロリド185mg、85を調製した。LC-MSm/z:438M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.61m,4H、1.72m,2H、1.88m,2H、2.34s,3H、3.01br,2H、3.70t,2H、3.88m,1H、7.41d,1H、7.87s,1H、8.13d,1H、8.15br,1H、10.75br,1H、11.62br,1H。実施例3011-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-2-ジメチルアミノ-エチルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Qに従い、1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素408mg、1mmol及び2-ジメチルアミノ-エタンチオール210mg、2mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-2-ジメチルアミノ-エチルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素130mg、30を調製した。LC-MSm/z:433M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.71m,4H、1.92m,4H、2.24s,6H、2.38s,3H、2.55m,2H、2.83m,2H、3.78m,1H、7.36d,1H、7.69s,1H、7.74s,1H、8.44d,1H、11.65br,1H。実施例3021-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-2-ヒドロキシ-エチルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Qに従い、1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素408mg、1mmol及び2-ヒドロキシ-エタンチオール158mg、2mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-2-ヒドロキシ-エチルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素114mg、28を調製した。LC-MSm/z:406M1;1HNMR400MHz,CDCl3/アセトン-d6:δ1.52m,4H、1.68m,2H、1.75m,2H、2.33s,3H、2.71t,3H、3.58m,2H、3.90m,1H、7.17d,1H、7.31s,1H、7.56s,1H、8.27d,1H、11.20br,1H。実施例3031-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-2-ヒドロキシ-エチルスルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Rに従い、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-2-ヒドロキシ-エチルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素204mg、0.5mmolをm-cpbaで酸化することにより、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-2-ヒドロキシ-エチルスルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素153、70を調製した。LC-MSm/z:438M1;1HNMR400MHz,CDCl3/アセトン-d6:δ1.66m,4H、1.89m,4H、2.37s,3H、3.48m,2H、3.72m,2H、4.07m,2H、7.37d,1H、7.54d,1H、7.66d,1H、8.01d,1H、11.88br,1H。実施例3041-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Qに従い、1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素408mg、1mmol及び2-メルカプトピリジン222mg、2mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素140mg、32を調製した。LC-MSm/z:439M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.63m,4H、1.86m,4H、2.37s,3H、3.76m,1H、7.04m,2H、7.37d,1H、7.51m,1H、7.73s,1H、7.92s,1H、8.42d,1H、8.48d,1H、11.16br,1H、11.81br,1H。実施例3051-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Rに従い、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-スルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素219mg、0.5mmolをm-cpbaで酸化することにより、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素176mg、75を調製した。LC-MSm/z:471M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.68m,4H、1.93m,4H、2.39s,3H、3.79m,1H、7.39d,1H、7.48m,1H、7.76s,1H、7.93dd,1H、8.15d,1H、8.33br,1H、8.42d,1H、8.70d,1H、10.8br,1H、11.93br,1H。実施例3061-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリミジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Qに従い、1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素408mg、1mmol及び2-メルカプトピリミジン222mg、2mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリミジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素142mg、32を調製した。LC-MSm/z:440M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.64m,4H、1.89m,4H、2.36s,3H、3.81m,1H、7.01t,1H、7.34d,2H、7.72s,1H、7.87s,1H、8.47d,1H、8.58d,1H、8.67d,1H、11.70br,1H、11.78br,1H。実施例3071-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリミジン-2-イルスルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Rに従い、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリミジン-2-スルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素220mg、0.5mmolをm-cpbaで酸化することにより、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリミジン-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素169mg、72を調製した。LC-MSm/z:472M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.71m,4H、1.91m,4H、2.38s,3H、3.78m,1H、7.39d,1H、7.49t,1H、7.76s,1H、8.31s,1H、8.43d,1H、8.93d,2H、11.80br,1H、11.94br,1H。実施例3081-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-4-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Qに従い、1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素408mg、1mmol及び4-メルカプトピリジン222mg、2mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素110mg、25を調製した。LC-MSm/z:439M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.62m,4H、1.84m,4H、2.35s,3H、3.73m,1H、7.10d,2H、7.34d,2H、7.71s,1H、7.95s,1H、8.38d,1H、8.42d,1H、11.65br,1H、11.75br,1H。実施例3091-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Qに従い、1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素408mg、1mmol及び1-メチル-1H-イミダゾール-2-チオール228mg、2mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素141mg、32を調製した。LC-MSm/z:442M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.66m,4H、1.88m,4H、2.35s,3H、3.74m,1H、3.77s,3H、6.93s,1H、7.06s,1H、7.32d,1H、7.69s,1H、7.82s,1H、8.40d,1H、11.51br,1H、12.20br,1H。実施例3101-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Qに従い、1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素408mg、1mmol及び1H-イミダゾール-2-チオール200mg、2mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素149mg、35を調製した。LC-MSm/z:428M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.70m,4H、1.91m,4H、2.37s,3H、3.83m,1H、7.10s,1H、7.34d,1H、7.57s,2H、7.66s,1H、7.78s,1H、8.42d,1H、11.22br,1H。実施例3111-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-7H-プリン-6-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Qに従い、1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素408mg、1mmol及び7H-プリン-6-チオール304mg、2mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-7H-プリン-6-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素124mg、28を調製した。LC-MSm/z:480M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.61m,4H、1.81m,4H、2.26s,3H、3.64m,1H、7.21d,2H、7.54d,2H、8.02s,1H、8.26d,1H、8.56s,1H、11.12br,1H、11.62br,1H。実施例3122-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-ニコチン酸メチルエステル一般手順Qに従い、1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素408mg、1mmol及び2-メルカプト-ニコチン酸メチルエステル340mg、2mmolから、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-ニコチン酸メチルエステル124mg、25を調製した。LC-MSm/z:497M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.64m,4H、1.85m,4H、2.36s,3H、3.74m,1H、3.98s,3H、7.08dd,1H、7.34d,2H、7.71s,1H、7.79s1H、8.22dd,1H、8.45d,1H、8.49dd,1H、11.45br,1H、11.75br,1H。実施例3132-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-ニコチン酸一般手順Jに従い、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-ニコチン酸メチルエステル248mg、0.5mmolから、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-ニコチン酸186mg、75を調製した。LC-MSm/z:483M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.62m,4H、1.75m,2H、1.89m,2H、2.33s,3H、3.88m,1H、7.23dd,1H、7.39d,1H、7.47s,1H、7.86s,1H、8.19m,2H、8.24dd,1H、10.70br,1H、12.23br,1H実施例3142-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルホニル}-ニコチン酸メチルエステル一般手順Rに従い、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-ニコチン酸メチルエステル248mg、0.5mmolをm-cpbaで酸化することにより、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルホニル}-ニコチン酸メチルエステル185mg、70を調製した。LC-MSm/z:529M1,1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.68m,4H、1.85m,2H、1.95m,2H、2.38s,3H、3.95m,1H、3.99s,3H、7.42d,1H、7.79dd,2H、7.97s,1H、8.14s,1H、8.15d,1H、8.82d,1H、8.79d,1H、11.35br,1H、11.68br,1H。実施例3152-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルホニル}-ニコチン酸一般手順Jに従い、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルホニル}-ニコチン酸メチルエステル264mg、0.5mmolから、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルホニル}-ニコチン酸200mg、78を調製した。LC-MSm/z:515M1;1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ1.67m,4H、1.84m,2H、1.95m,2H、2.38s,3H、3.95m,1H、7.44d,1H、7.76dd,1H、7.96s,1H、8.05s,1H、8.18d,1H、8.42d,1H、8.77d,1H、11.23br,1H、11.36br,1H。実施例3166-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-ニコチン酸メチルエステル一般手順Qに従い、1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素408mg、1mmol及び6-メルカプト-ニコチン酸メチルエステル340mg、2mmolから、6-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-ニコチン酸メチルエステル100mg、20を調製した。LC-MSm/z:497M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.64m,4H、1.85m,4H、2.33s,3H、3.79m,1H、3.99s,3H、7.10dd,1H、7.34dd,1H、7.71s,1H、7.79s,1H、8.22dd,1H、8.45d,1H、8.50dd,1H、8.79s,1H、11.50br,1H、11.75br,1H。実施例3176-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-ニコチン酸一般手順Jに従い、6-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-ニコチン酸メチルエステル248mg、0.5mmolから、6-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-ニコチン酸169mg、70を調製した。LC-MSm/z:483M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.62m,4H、1.75m,2H、1.89m,2H、2.33s,3H、3.89m,1H、7.12d,1H、7.38d,1H、7.75s,1H、7.87s,1H、8.12dd,2H、8.24dd,1H、8.85s,1H、10.76br,1H、12.60br,1H。実施例3186-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルホニル}-ニコチン酸メチルエステル一般手順Rに従い、6-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-ニコチン酸メチルエステル248mg、0.5mmolをm-cpbaで酸化することにより、6-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルホニル}-ニコチン酸メチルエステル172mg、65を調製した。LC-MSm/z:529M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.74m,4H、1.97m,4H、2.38s,3H、3.81m,1H、3.98s,3H、7.44t,1H、7.58d,1H、8.02dd,1H、8.11s,1H、8.23d,1H、8.52dd,1H、9.26d,1H、10.56br,1H、12.11br,1H。実施例3193-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-ピリジン-2-カルボン酸メチルエステル一般手順Qに従い、1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素408mg、1mmol及び3-メルカプト-ピリジン-2-カルボン酸メチルエステル340mg、2mmolから、3-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-ピリジン-2-カルボン酸メチルエステル149mg、30を調製した。LC-MSm/z:497M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.59m,4H、1.80m,2H、1.91m,2H、2.37s,3H、3.73m,1H、4.01s,3H、7.29dd,1H、7.36d,1H、7.52dd,1H、7.72s,1H、7.97s,1H、8.11dd,1H、8.46m,1H、11.83br,1H。実施例3203-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-ピリジン-2-カルボン酸一般手順Jに従い、3-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-ピリジン-2-カルボン酸メチルエステル248mg、0.5mmolから、3-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-ピリジン-2-カルボン酸181mg、75を調製した。LC-MSm/z:483M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.62m,4H、1.75m,2H、1.91m,2H、2.32s,3H、3.88m,1H、7.38d,2H、7.51dd,1H、7.72s,1H、7.87s,1H、8.13d,1H、8.44d,1H、10.74br,1H、12.25br,1H。実施例3212-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸エチルエステル一般手順Qに従い、1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素408mg、1mmol及び2-メルカプト-1H-イミダゾール-4-カルボン酸エチルエステル340mg、2mmolから、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸エチルエステル190mg、38を調製した。LC-MSm/z:500M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.27t,3H、1.62m,4H、1.72m,2H、1.89m,2H、2.34s,3H、3.87m,1H、4.16q,2H、6.60br,1H、7.39d,1H、7.70s,1H、7.82s,2H、8.15d,1H、10.22br,1H、11.90br,1H。実施例3222-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸一般手順Jに従い、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸エチルエステル250mg、0.5mmolから、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸167mg、71を調製した。LC-MSm/z:472M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.61m,4H、1.73m,2H、1.89m,2H、2.33s,3H、3.87m,1H、6.53br,1H、7.37d,1H、7.64s,1H、7.83s,2H、8.14d,1H、10.70br,1H、12.20br,1H。実施例3232-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルホニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸エチルエステル一般手順Rに従い、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルホニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸エチルエステル250mg、0.5mmolをm-cpbaで酸化することにより、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルホニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸エチルエステル181mg、68を調製した。LC-MSm/z:532M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.27t,3H、1.71m,4H、1.91m,4H、2.36s,3H、3.73m,1H、4.38q,2H、6.98s,1H、7.34d,1H、7.71s,1H、7.83s,1H、8.22br,1H、8.38d,1H、11.80br,1H。実施例3242-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルホニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸一般手順Jに従い、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルホニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸エチルエステル266mg、0.5mmolから、2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルホニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸171mg、68を調製した。LC-MSm/z:504M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.61m,4H、1.75m,2H、1.89m,2H、2.33s,3H、3.88m,1H、7.41d,1H、7.53dd,2H、7.69dd,1H、7.88m,1H、8.01br,1H、8.14d,1H、10.86br,1H。実施例3253-シクロペンタンカルボニル-4-{3-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-ウレイド}-フェニル-酢酸エチルエステル一般手順Qに従い、{4-[3-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-ウレイド]-3-シクロペンタンカルボニル-フェニル}-酢酸エチルエステル480mg、1mmol及び2-メルカプト-ピリジン222mg、2mmolから、3-シクロペンタンカルボニル-4-{3-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-ウレイド}-フェニル-酢酸エチルエステル153mg、30を調製した。LC-MSm/z:511M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.26t,3H、1.61m,4H、1.85m,4H、3.62s,2H、3.76m,1H、4.16q,2H、7.01dd,1H、7.06d,1H、7.45d,1H、7.51d,1H、7.89s,1H、7.93s,1H、8.41dd,1H、8.55d,1H、11.70br,1H、11.89br,1H。実施例3263-シクロペンタンカルボニル-4-{3-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-ウレイド}-フェニル-酢酸一般手順Jに従い、3-シクロペンタンカルボニル-4-{3-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-ウレイド}-フェニル-酢酸エチルエステル255mg、0.5mmolから、3-シクロペンタンカルボニル-4-{3-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-ウレイド}-フェニル-酢酸173mg、72を調製した。LC-MSm/z:483M1;1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ1.64m,4H、1.86m,2H、1.98m,4H、3.71s,2H、3.94m,1H、7.08d,1H、7.15dd,1H、7.53d,1H、7.61s,1H、7.68m,1H、8.11s,1H、8.39m,1H、8.52d,1H、11.30br,1H、11.35br,1H。実施例3273-シクロペンタンカルボニル-4-{3-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-ウレイド}-フェニル酢酸エチルエステル一般手順Qに従い、{4-[3-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-ウレイド]-3-シクロペンタンカルボニル-フェニル}-酢酸エチルエステル480mg、1mmol及び1H-イミダゾール-2-チオール200mg、2mmolから、3-シクロペンタンカルボニル-4-{3-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-ウレイド}-フェニル酢酸エチルエステル120mg、24を調製した。LC-MSm/z:500M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.21t,3H、1.58m,4H、1.83m,4H、3.61m,3H、4.17q,1H、6.73s,1H、7.04m,2H、7.38d,1H、7.61br,1H、7.81s,1H、8.41d,1H、11.23br,1H、11.49br,1H。実施例3283-シクロペンタンカルボニル-4-{3-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-ウレイド}-フェニル-酢酸一般手順Jに従い、3-シクロペンタンカルボニル-4-{3-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-ウレイド}-フェニル-酢酸エチルエステル250mg、0.5mmolから、3-シクロペンタンカルボニル-4-{3-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-ウレイド}-フェニル-酢酸177mg、72を調製した。LC-MSm/z:472M1;1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ1.61m,4H、1.91m,4H、3.58s,2H、3.72m,1H、6.77s,1H、7.04d,1H、7.33m,2H、7.64br,1H、7.80s,1H、8.43d,1H、11.44br,1H、11.59br,1H。実施例3291-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Yに従い、1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素408mg、1mmol及び1-メチル-1H-テトラゾール-5-チオール202mg、2mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素133mg、30を調製した。LC-MSm/z:444M1,1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.70m,4H、1.91m,4H、2.37s,3H、3.78m,1H、4.06s,3H、7.37d,1H、7.73s,1H、7.93s,1H、8.41d,1H、9.30br,1H、11.74br,1H。実施例3305-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-テトラゾール-1-イル-酢酸一般手順Yに従い、1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素408mg、1mmol及び5-メルカプト-テトラゾール-1-イル-酢酸320mg、2mmolから、5-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-テトラゾール-1-イル-酢酸136mg、28を調製した。LC-MSm/z:488M1,1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.70m,4H、1.91m,4H、2.34s,3H、3.89m,1H、5.48s,2H、7.42d,1H、7.81s,1H、7.88s,1H、8.17d,1H、10.76br,1H、12.25br,2H。実施例3311-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{5-[1-2-ジメチルアミノ-エチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Yに従い、1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素408mg、1mmol及び1-2-ジメチルアミノ-エチル-1H-テトラゾール-5-チオール346mg、2mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{5-[1-2-ジメチルアミノ-エチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル-チアゾール-2-イル}-尿素125mg、25を調製した。LC-MSm/z:501M1,1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.70m,4H、1.91m,4H、2.28s,6H、2.34s,3H、2.76t,2H、3.74m,1H、4.42t,2H、7.32d,1H、7.68s,1H、7.83s,1H、8.36d,1H、11.25br,1H、11.40br,1H。実施例3321-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Yに従い、1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素408mg、1mmol及び2H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール202mg、2mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素129mg、30を調製した。LC-MSm/z:429M1,1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.63m,4H、1.70m,2H、1.91m,2H、2.34s,3H、3.89m,1H、7.41d,1H、7.63s,1H、7.87s,1H、8.17d,1H、10.72br,1H、12.18br,1H。実施例3331-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Yに従い、1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素408mg、1mmol及び4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-チオール230mg、2mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素125mg、25を調製した。LC-MSm/z:443M1,1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.63m,4H、1.75m,2H、1.91m,1H、2.34s,3H、3.70s,3H、3.89m,1H、7.41d,1H、7.73s,1H、7.87s,1H、8.16d,1H、8.62s,1H、10.72br,1H、12.15br,1H。実施例3341-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Rに従い、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-スルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素221mg、0.5mmolをm-cpbaで酸化することにより、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素171mg、72を調製した。LC-MSm/z:475M1,1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.73m,4H、1.85m,2H、1.91m,2H、2.34s,3H、3.70s,3H、3.89m,1H、7.51d,1H、7.73s,1H、7.87s,1H、8.16d,1H、8.62s,1H、10.72br,1H、12.15br,1H。実施例3354-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-フェニル-酢酸一般手順Yに従い、1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素408mg、1mmol及び4-メルカプト-フェニル-酢酸336mg、2mmolから、4-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-フェニル-酢酸140mg、30を調製した。LC-MSm/z:496M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.63m,4H、1.75m,2H、1.91m,2H、2.33s,3H、3.59s,2H、3.89m,1H、7.20m,3H、7.40d,2H、7.68s,1H、7.87s,1H、8.16d,1H、12.36br,3H。実施例3361-5-アセチル-4-メチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素一般手順Dに従い、2-アミノ-5-メチル-フェニル-シクロペンチル-メタノン102mg、0.5mmol及び1-2-アミノ-4-メチル-チアゾール-5-イル-エタノン94mg、0.6mmolから、1-5-アセチル-4-メチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素116mg、60を調製した。LC-MSm/z:386M1,1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.63m,4H、1.76m,2H、1.91m,2H、2.35s,3H、2.45s,3H、2.55s,3H、3.89m,1H、7.42d,1H、7.88s,1H、8.20s,1H、10.80br,1H、12.25br,1H。実施例3371-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ニトロ-チアゾール-2-イル]-尿素一般手順Dに従い、2-アミノ-5-メチル-フェニル-シクロペンチル-メタノン102mg、0.5mmol及び5-ニトロ-チアゾール-2-イルアミン87mg、0.6mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ニトロ-チアゾール-2-イル]-尿素103mg、55を調製した。LC-MSm/z:375M1,1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.64m,4H、1.76m,2H、1.91m,2H、2.36s,3H、3.91m,1H、7.44d,1H、7.91d,1H、8.21d,1H、8.58s,1H、10.97br,1H、12.25br,1H。実施例3381-4-tert-ブチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素一般手順Dに従い、2-アミノ-5-メチル-フェニル-シクロペンチル-メタノン102mg、0.5mmol及び4-tert-ブチル-チアゾール-2-イルアミン94mg、0.6mmolから、1-4-tert-ブチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素127mg、66を調製した。LC-MSm/z:386M1,1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.24s,9H、1.62m,4H、1.76m,2H、1.91m,2H、2.32s,3H、3.87m,1H、6.63s,1H、7.37d,1H、7.83d,1H、8.13d,1H、10.53br,1H、11.82br,1H。実施例3391-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-ピリジン-2-イル-尿素一般手順Dに従い、2-アミノ-5-メチル-フェニル-シクロペンチル-メタノン102mg、0.5mmol及び2-アミノピリジン57mg、0.6mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-ピリジン-2-イル-尿素94mg、58を調製した。LC-MSm/z:324M1,1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.63m,4H、1.76m,2H、1.91m,2H、2.35s,3H、3.90m,1H、6.03d,1H、7.42d,1H、7.80m,4H、8.21s,1H、10.77br,1H、12.24br,1H。実施例3401-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-5-ホルミル-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Dに従い、2-アミノ-5-メチル-フェニル-シクロペンチル-メタノン102mg、0.5mmol及び2-アミノ-チアゾール-5-カルボアルデヒド77mg、0.6mmolから、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-5-ホルミル-チアゾール-2-イル-尿素116mg、65を調製した。LC-MSm/z:358M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.65m,4H、1.76m,2H、1.90m,2H、2.35s,3H、3.89m1H、7.43d,1H、7.89d,1H、8.19d,1H、8.36s,1H、9.89s,1H、10.85br,1H、12.5br,1H。実施例3411-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ヒドロキシイミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-尿素2MのNaHCO3水溶液5mLと1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-5-ホルミル-チアゾール-2-イル-尿素72mg、0.2mmolのTHF5mL溶液との混合物に、室温で攪拌しながら、ヒドロキシルアミン塩酸塩200mgを加えた。得られた混合物を60°Cで12時間加熱した。反応混合物を冷却し、酢酸エチルで抽出した。有機層を洗浄ブラインし、乾燥Na2SO4させ、濃縮すると、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ヒドロキシイミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-尿素56mg、76がsyn異性体とanti異性体の混合物として得られた。LC-MSm/z:373M1。実施例342{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチレンアミノオキシ}-酢酸2MのNaHCO3水溶液5mLと1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-5-ホルミル-チアゾール-2-イル-尿素72mg、0.2mmolのTHF5mL溶液との混合物に、室温で攪拌しながら、ヒドロキシルアミン塩酸塩200mgを加えた。得られた混合物を60°Cで12時間加熱した。反応混合物を冷却し、pHを6.5に酸性化クエン酸し、酢酸エチルで抽出した。有機層を洗浄ブラインし、乾燥Na2SO4させ、濃縮すると、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチレンアミノオキシ}-酢酸56mg、76がsyn異性体とanti異性体の混合物として得られた。LC-MSm/z:431M1。実施例343{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-アミノ-酢酸メチルエステル一般手順Oに従い、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ホルミル-チアゾール-2-イル]-尿素0.072g、0.2mmol及びグリシンメチルエステル塩酸塩から、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-アミノ-酢酸メチルエステル38mg、45を調製した。LC-MSm/z:431M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.64m,4H、1.76m,2H、1.91m,2H、2.33s,3H、3.33s,2H、3.35br,1H、3.63s,3H、3.83s,2H、3.91m,1H、7.14s,1H、7.38d,1H、7.83s,1H、8.17s,1H、10.63br,1H、11.56br,1H。実施例3443-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-アクリル酸エチルエステル一般手順Xに従い、1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-5-ホルミル-チアゾール-2-イル-尿素100mg、0.28mmol及びカルベトキシメチレン-トリフェニルホスホラン0.12g、0.34mmolから、3-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-アクリル酸エチルエステル96mg、80を調製した。LC-MSm/z:428M1,1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.33t,3H、1.69m,4H、1.92m,4H、2.38s,3H、3.78m,1H、4.24q,2H、6.10d,1H、7.25d,1H、7.38d,1H、7.46m,2H、7.99s,1H、8.46d,1H、10.40br,1H、11.72br,1H。実施例3453-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-プロピオン酸エチルエステル一般手順Cに記載した条件下、3-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-アクリル酸エチルエステルを水素化することにより、3-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-プロピオン酸エチルエステルを調製した。LC-MSm/z:430M1。実施例3461-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-5-メチル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Sに従い、2-アミノ-4-メチル-安息香酸1.51g、10mmolから、2-アミノ-4-メチル-フェニル-2-メトキシ-フェニル-メタノン723g、30を調製した。一般手順Dに従い、2-アミノ-4-メチル-フェニル-2-メトキシ-フェニル-メタノン121mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール0.060g、0.6mmolから、1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-5-メチル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素129mg、70を調製した。LC-MSm/z:368M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ2.42s,3H、3.75s,3H、6.78d,1H、6.91d,1H、6.98d,1H、7.04t,1H、7.26t,1H、7.33d,1H、7.46m,1H、7.64d,1H、8.46s,1H、11.02br,1H、11.67br,1H。実施例3471-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Sに従い、2-アミノ-5-メチル-安息香酸1.51g、0.1molから、2-アミノ-5-メチル-フェニル-2-メトキシ-フェニル-メタノン843g、35を調製した。一般手順Dに従い、2-アミノ-5-メチル-フェニル-2-メトキシ-フェニル-メタノン121mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール0.060g、0.6mmolから、1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素132mg、72を調製した。LC-MSm/z:368M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ2.23s,3H、3.76s,3H、6.91d,1H、7.01d,1H、7.05t,1H、7.23bs,1H、7.29d,1H、7.36d,1H、7.48t,1H、7.59d,1H、8.48s,1H、10.56br,1H、11.45br,1H。実施例3481-[5-フルオロ-2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Sに従い、2-アミノ-4-フルオロ-安息香酸1.55g、0.1molから、2-アミノ-4-フルオロ-フェニル-2-メトキシ-フェニル-メタノン784mg、32を調製した。一般手順Dに従い、2-アミノ-4-フルオロ-フェニル-2-メトキシ-フェニル-メタノン123mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール0.060g、0.6mmolから、1-[5-フルオロ-2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素127mg、68を調製した。LC-MSm/z:372M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ3.75s,3H、6.66m,1H、6.93d,1H、6.98t,1H、7.05t,1H、7.29d,1H、7.48m,2H、7.63d,1H、8.45dd,1H、11.18br,1H、11.84br,1H。実施例3491-[5-フルオロ-2-チオフェン-2-カルボニル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Sに従い、2-アミノ-4-フルオロ-安息香酸1.55g、10mmolから、2-アミノ-4-フルオロ-フェニル-チオフェン-2-イル-メタノン618g、28を調製した。一般手順Dに従い、2-アミノ-4-フルオロ-フェニル-チオフェン-2-イル-メタノン110mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール0.060g、0.6mmolから、N-[5-フルオロ-2-チオフェン-2-カルボニル-フェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素113mg、65を調製した。LC-MSm/z:348M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ7.03m,1H、7.12d,1H、7.27t,1H、7.35d,1H、7.64d,1H、7.80dd,1H、8.07d,1H、8.14d,1H、9.63br,1H、11.60br,1H。実施例350N-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-5-メトキシ-フェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素一般手順Sに従い、2-アミノ-4-メトキシ-安息香酸1.67g、0.1molから、2-アミノ-4-メトキシ-フェニル-2-メトキシ-フェニル-メタノン720mg、28を調製した。一般手順Dに従い、2-アミノ-4-メトキシ-フェニル-2-メトキシ-フェニル-メタノン129mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール0.060g、0.6mmolから、N-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-5-メトキシ-フェニル]-N’-チアゾール-2-イル尿素131mg、68を調製した。LC-MSm/z:384M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ3.77s,3H、3.93s,3H、6.91d,1H、6.98d,1H、7.04t,1H、7.23d,1H、7.25d,1H、7.36d,1H、7.45m,1H、7.54br,1H、8.27d,1H、10.20br,1H、12.10br,1H。実施例3512-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-5-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸エチルエステル一般手順Dに従い、2-アミノ-4-メチル-フェニル-2-メトキシ-フェニル-メタノン121mg、0.5mmol及び2-アミノ-チアゾール-4-イル-酢酸エチルエステル111mg、0.6mmolから、2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-5-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸エチルエステル163mg、72を調製した。LC-MSm/z:454M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.25t,3H、2.40s,3H、3.69s,2H、3.72s,3H、4.20q,2H、6.71s,1H、6.76d,1H、6.96d,1H、7.02t,1H、7.23d,1H、7.30d,1H、7.44t,1H、8.47s,1H、9.47br,1H、11.57br,1H。実施例3522-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-5-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸一般手順Jに従い、2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-5-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸エチルエステル227mg、0.5mmolから、2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-5-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸181mg、85を調製した。LC-MSm/z:426M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ2.36s,3H、3.57s,2H、3.68s,3H、6.86s,1H、7.07t,1H、7.22m,2H、7.31d,1H、7.50t,2H、8.26s,1H、10.92br,1H、12.20br,1H。実施例3532-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-5-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-N-メチル-アセトアミド一般手順Kに従い、2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-5-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸213mg、0.5mmol及びメチルアミンのTHF中1N溶液0.5mL、0.5mmolから、2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-5-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-N-メチル-アセトアミド164mg、75を調製した。LC-MSm/z:439M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ2.41s,3H、2.74d,3H、3.62s,2H、3.73s,3H、6.66s,1H、6.79d,1H、6.97d,1H、7.03t,1H、7.24d,1H、7.32d,1H、7.46m,1H、8.45s,1H、11.60br,1H、11.82br,1H。実施例3542-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-5-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-N-メトキシ-エチル-アセトアミド一般手順Kに従い、2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-5-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸213mg、0.5mmol及び2-メトキシエチルアミン38mg、0.5mmolから、2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-5-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-N-メトキシ-エチル-アセトアミド169mg、70を調製した。LC-MSm/z:483M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ2.41s,3H、3.33s,3H、3.48m,4H、3.61s,2H、3.73s,3H、6.65s,1H、6.76d,1H、6.97d,1H、7.03t,1H、7.25d,1H、7.31d,1H、7.42bs,1H、7.46m,1H、8.48s,1H、10.02br,1H、11.62br,1H。実施例355N-2-メタンスルホニル-エチル-2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-5-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-アセトアミド一般手順Kに従い、2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-5-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸213mg、0.5mmol及び2-メタンスルホニル-エチルアミン61mg、0.5mmolから、N-2-メタンスルホニル-エチル-2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-5-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-アセトアミド181mg、68を調製した。LC-MSm/z:531M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ2.41s,3H、2.93s,3H、3.33t,3H、3.63s,2H、3.74s,3H、3.78m,2H、6.61s,1H、6.76d,1H、6.98d,1H、7.04t,1H、7.25d,1H、7.31d,1H、7.46m,1H、7.97t,1H、8.48s,1H、11.40br,1H、11.51br,1H。実施例3562-{3-[5-フルオロ-2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸エチルエステル一般手順Dに従い、2-アミノ-4-フルオロ-フェニル-2-メトキシ-フェニル-メタノン123mg、0.5mmol及び2-アミノ-チアゾール-4-イル-酢酸エチルエステル111mg、0.6mmolから、2-{3-[5-フルオロ-2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸エチルエステル164mg、72を調製した。LC-MSm/z:458M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.24t,3H、3.68s,2H、3.78s,3H、6.68s,1H、6.74d,1H、6.93d,1H、7.06t,1H、7.24m,1H、7.30d,1H、7.44t,1H、8.47s,1H、9.47br,1H、11.57br,1H。実施例3572-{3-[5-フルオロ-2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸一般手順Jに従い、2-{3-[5-フルオロ-2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸エチルエステル229、0.5mmolから、2-{3-[5-フルオロ-2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸161mg、75を調製した。LC-MSm/z:430M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ3.57s,2H、3.69s,3H、6.89m,2H、7.08t,1H、7.18d,1H、7.33d,1H、7.40m,1H、7.54m,1H、8.28d,1H、11.12br,1H、12.32br,1H。実施例3582-2-{3-[5-フルオロ-2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-N-メチル-アセトアミド一般手順Kに従い、2-{3-[5-フルオロ-2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸215mg、0.5mmol及びメチルアミンのTHF中1N溶液0.5mL、0.5mmolから、2-2-{3-[5-フルオロ-2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-N-メチル-アセトアミド144mg、65を調製した。LC-MSm/z:443M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ2.71d,3H、3.66s,2H、3.70s,s,3H、6.64m,2H、6.85br,1H、7.36m,2H、6.95d,1H、7.02t,1H、7.24dd,1H、7.44m,2H、8.43dd,1H、10.72br,1H、11.84br,1H。実施例3592-2-{3-[5-フルオロ-2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-N-2-メトキシ-エチル-アセトアミド一般手順Kに従い、2-{3-[5-フルオロ-2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸215mg、0.5mmol及び2-メトキシエチルアミン38mg、0.5mmolから、2-2-{3-[5-フルオロ-2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-N-2-メトキシ-エチル-アセトアミド158mg、65を調製した。LC-MSm/z:487M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ3.21s,3H、3.48m,4H、3.62s,2H、3.73s,3H、6.62~6.66m,2H、6.97d,1H、7.04t,1H、7.28d,1H、7.42br,1H、7.42~7.50m,2H、8.46dd,1H、10.20br,1H、11.28br,1H、実施例3601-[2-ヒドロキシイミノ-フェニル-メチル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Dに従い、2-アミノ-フェニル-フェニル-メタノンオキシム106mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール0.06mg、0.6mmolから、1-[2-ヒドロキシイミノ-フェニル-メチル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素101mg、60を調製した。LC-MSm/z:339M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ7.2dd,1H、7.06d,1H、7.15m,1H、7.30d,1H、7.34~7.43m,6H、8.03d,1H、8.05br,1H、11.07br,1H、11.63br,1H、実施例3611-[5-クロロ-2-ヒドロキシイミノ-フェニル-メチル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Dに従い、2-アミノ-4-クロロ-フェニル-フェニル-メタノンオキシム123mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mgmg、0.6mmolから、1-[5-クロロ-2-ヒドロキシイミノ-フェニル-メチル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素93mg、50を調製した。LC-MSm/z:373M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ7.04dd,1H、7.12d,1H、7.16m,1H、7.36d,1H、7.36~7.48m,5H、8.03d,1H、8.12br,1H、11.23br,1H、11.72br,1H、実施例3621-2-ベンゾイル-5-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Dに従い、2-2-アミノ-4-メチル-フェニル-フェニル-メタノン55mg、0.25mmolから、1-2-ベンゾイル-5-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素60mg、65を調製した。LC-MSm/z:338M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ2.40s,3H、6.93s,1H、7.19t,1H、7.28s,1H、7.48t,1H、7.54~7.61m,4H、7.68dd,1H、8.54d,1H、10.64br,1H、11.22br,1H。実施例3631-[4-ブロモ-2-2-フルオロ-ベンゾイル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Dに従い、2-アミノ-5-ブロモ-フェニル-2-フルオロ-フェニル-メタノン73mg、0.25mmolから、1-[4-ブロモ-2-2-フルオロ-ベンゾイル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素73mg、69を調製した。LC-MSm/z:420M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ6.93s,1H、7.19t,1H、7.28s,1H、7.48t,1H、7.54~7.61m,3H、7.68dd,1H、8.54d,1H、10.64br,1H、11.22br,1H。実施例3641-[5-クロロ-2-2-フルオロ-ベンゾイル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Dに従い、2-アミノ-4-クロロ-フェニル-2-フルオロ-フェニル-メタノン125mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、1-[5-クロロ-2-2-フルオロ-ベンゾイル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素132mg、70を調製した。LC-MSm/z:376M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ6.76s,1H、6.89s,1H、7.16m,1H、7.25d,1H、7.48m,4H、8.58br,1H、10.88br,1H。実施例3651-[4-フルオロ-2-2-メチルスルファニル-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Aに従い、2-ヒドロキシチオアニソール0.77g、5.5mmol及び2,5-ジフルオロ-1-ニトロ-ベンゼン0.80g、5.0mmolから、4-フルオロ-2-2-メチルスルファニルフェノキシ-1-ニトロベンゼン1.06g、68を調製した。一般手順Cに従い、これを4-フルオロ-2-2-メタンスルファニル-フェノキシ-フェニルアミン0.52g、62に還元した。一般手順Dに従い、4-フルオロ-2-2-メチルスルファニルフェノキシアニリン125mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、1-[4-フルオロ-2-2-メチルスルファニル-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素117mg、60を調製した。LC-MSm/z:376M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ2.41s,3H、6.41dd,1H、6.56br,1H、6.76d,1H、6.94d,1H、7.15~7.34m,4H、8.26dd,1H、9.88br,1H、11.12br,1H、実施例3662-[4-フルオロ-2-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェノキシ]-6-メトキシ-安息香酸メチルエステル一般手順Aに従い、2-ヒドロキシ-6-メトキシ-安息香酸メチルエステル1.01g、5.5mmol及び2,5-ジフルオロ-1-ニトロ-ベンゼン0.80g、5.0mmolから、2-4-フルオロ-2-ニトロ-フェノキシ-6-メトキシ-安息香酸メチルエステル0.94g、58を調製した。一般手順Cに従い、これを2-2-アミノ-4-フルオロ-フェノキシ-6-メトキシ-安息香酸メチルエステル0.51g、60に還元した。一般手順Dに従い、2-2-アミノ-4-フルオロ-フェノキシ-6-メトキシ-安息香酸メチルエステル145mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、2-[4-フルオロ-2-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェノキシ]-6-メトキシ-安息香酸メチルエステル129mg、62を調製した。LC-MSm/z:418M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ3.62s,3H、3.64s,3H、6.31s,1H、6.45dd,1H、6.55s,1H、7.05d,1H、7.22t,1H、7.33br,1H、7.45d,1H、78.02d,1H、8.63br,1H、11.74br,1H。実施例3672-[4-フルオロ-2-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェノキシ]-6-メトキシ-N-メチル-ベンズアミド一般手順Kに従い、2-[4-フルオロ-2-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェノキシ]-6-メトキシ-安息香酸201mg、0.5mmol及びメチルアミンのTHF中1N溶液0.5mL、0.5mmolから、2-[4-フルオロ-2-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェノキシ]-6-メトキシ-N-メチル-ベンズアミド150mg、72を調製した。LC-MSm/z:417M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ3.42d,3H、3.67s,3H、6.51dd,1H、6.67m,1H、7.14m,2H、7.29m,2H、7.37d,1H、7.98dd,1H、8.11d,1H、9.13dd,1H、11.20br,1H。実施例3681-[5-フルオロ-2-2-メタンスルホニル-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Rに従い、1-[5-フルオロ-2-2-メタンスルファニル-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素187mg、0.5mmolから、1-[5-フルオロ-2-2-メタンスルホニル-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素153mg、75を調製した。LC-MSm/z:408M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ3.44s,3H、6.80m,1H、6.84d,1H、7.03d,1H、7.27m,2H、7.33d,1H、7.56m,1H、8.05dd,1H、8.27dd,1H、9.13br,1H、11.12br,1H。実施例3691-[2-4,5-ジメトキシ-2-メチル-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Dに従い、2-4,5-ジメトキシ-2-メチル-フェノキシ-フェニルアミン130mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、1-[2-4,5-ジメトキシ-2-メチル-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素131mg、68を調製した。LC-MSm/z:386M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ2.29s,3H、3.80s,3H、3.94s,3H、6.76s,1H、6.92d,1H、7.02t,1H、7.44d,1H、7.55t,2H、7.76d,1H、8.54d,1H、11.34br,1H。実施例3703-[4-フルオロ-2-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェノキシ]-安息香酸メチルエステル一般手順Aに従い、3-ヒドロキシ-安息香酸メチルエステル0.84g、5.5mmol及び2,5-ジフルオロ-1-ニトロ-ベンゼン0.80g、5.0mmolから、3-4-フルオロ-2-ニトロ-フェノキシ-安息香酸メチルエステル0.73g、50を調製した。一般手順Cに従い、これを2-2-アミノ-4-フルオロ-フェノキシ-安息香酸メチルエステル0.37g、58に還元した。一般手順Dに従い、3-2-アミノ-4-フルオロ-フェノキシ-安息香酸メチルエステル130mg、0.5mol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、3-[4-フルオロ-2-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェノキシ]-安息香酸メチルエステル145mg、75を調製した。LC-MSm/z:388M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ3.87s,3H、6.78m,1H、6.89d,1H、7.12m,1H、7.18br,1H、7.34m,1H、7.41m,1H、7.60m,1H、7.72d,1H、8.22dd,1H、10.50br,1H。実施例3713-[4-フルオロ-2-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェノキシ]-安息香酸一般手順Jに従い、3-[4-フルオロ-2-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェノキシ]-安息香酸メチルエステル194mg、0.5mmolから、3-[4-フルオロ-2-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェノキシ]-安息香酸150mg、80を調製した。LC-MSm/z:374M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ6.85m,1H、7.01dd,1H、7.13d,1H、7.26dd,1H、7.34d,1H、7.42m,1H、7.52t,1H、8.14dd,1H、9.47br,1H、11.28,br,1H。実施例3722-[4-フルオロ-2-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェノキシ]-安息香酸メチルエステル一般手順Aに従い、2-ヒドロキシ-安息香酸メチルエステル0.84g、5.5mmol及び2,5-ジフルオロ-1-ニトロ-ベンゼン0.80g、5.0mmolから、2-4-フルオロ-2-ニトロ-フェノキシ-安息香酸メチルエステル0.81g、55を調製した。一般手順Cに従い、これを2-2-アミノ-4-フルオロ-フェノキシ-安息香酸メチルエステル0.43g、60に還元した。一般手順Dに従い、2-2-アミノ-4-フルオロ-フェノキシ-安息香酸メチルエステル130mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、2-[4-フルオロ-2-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェノキシ]-安息香酸メチルエステル125mg、65を調製した。LC-MSm/z:388M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ3.84s,3H、6.73m,1H、6.85d,1H、7.14m,1H、7.13br,1H、7.31m,1H、7.41m,1H、7.54m,1H、7.71d,1H、8.22dd,1H、10.54br,1H。実施例3732-[4-フルオロ-2-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェノキシ]-N-メチル-ベンズアミド一般手順Kに従い、2-[4-フルオロ-2-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェノキシ]-安息香酸及びメチルアミンのTHF中1N溶液0.5mL、0.5mmolから、2-[4-フルオロ-2-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェノキシ]-N-メチル-ベンズアミドを調製した。LC-MSm/z:387M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ3.53d,3H、6.73m,1H、5.86br,1H、6.88d,1H、7.16m,1H、7.18br,1H、7.35m,1H、7.41m,1H、7.60m,1H、7.76d,1H、8.23dd,1H、10.22br,1H。実施例374N-{3-[4-フルオロ-2-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェノキシ]-2-メトキシ-フェニル}-メタンスルホンアミド一般手順Aに従い、N-3-ヒドロキシ-2-メトキシ-フェニル-メタンスルホンアミド1.2g、5.5mmol及び2,5-ジフルオロ-1-ニトロ-ベンゼン0.80g、5.0mmolから、N-[3-4-フルオロ-2-ニトロ-フェノキシ-2-メトキシ-フェニル]-メタンスルホンアミド0.86g、48を調製した。一般手順Cに従い、これをN-[3-2-アミノ-4-フルオロ-フェノキシ-2-メトキシ-フェニル]-メタンスルホンアミド0.51g、70に還元した。一般手順Dに従い、N-[3-2-アミノ-4-フルオロ-フェノキシ-2-メトキシ-フェニル]-メタンスルホンアミド123mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、N-{3-[4-フルオロ-2-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェノキシ]-2-メトキシ-フェニル}-メタンスルホンアミド144mg、64を調製した。LC-MSm/z:453M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ3.27s,3H、3.89s,3H、6.52d,1H、6.72m,1H、6.95d,1H、7.04m,1H、7.16m,1H、7.34d,1H、7.45dd,1H、7.63d,1H、8.21dd,1H、8.44br,1H、8.85br,1H。実施例375N-[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-アセトアミド一般手順Dに従い、N-[3-アミノ-4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-アセトアミド72mg、0.25mmolから、N-[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-アセトアミド81mg、78を調製した。LC-MSm/z:417M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.78s,3H、3.43s,3H、6.32m,1H、6.44dd,1H、6.48d,1H、6.63t,1H、6.86dd,1H、6.97d,1H、7.13d,1H、7.88d,1H、8.90br,1H、9.32br,1H、及び10.46br,1H。実施例376N-[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-メタンスルホンアミド一般手順Lに従い、N-[3-アミノ-4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-メタンスルホンアミド81mg、0.25mmolから、N-[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]メタンスルホンアミド101mg、89を調製した。LC-MSm/z:453M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ3.13s,3H、4.00s,3H、6.70d,1H、6.98dd,1H、7.14t,1H、7.21d,1H、7.38t,1H、7.46q,1H、7.55t,1H、8.14br,1H、8.38dd,1H、8.46d,1H、及び10.86br,1H。実施例3772-{3-[2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-5-メタンスルホニルアミノ-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸エチルエステル一般手順Dに従い、N-[3-アミノ-4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-メタンスルホンアミド81mg、0.25mmolから、2-{3-[2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-5-メタンスルホニルアミノ-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸エチルエステル118mg、87を調製した。LC-MSm/z:539M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.24t,2H、3.03s,3H、3.74s,2H、3.80s,3H、4.21q,3H、6.59d,1H、6.68s,1H、6.78s,1H、6.83dd,1H、7.12~7.19m,2H、8.12d,1H、8.42s,1H、9.60br,1H、及び11.84br,1H。実施例3782-{3-[2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-5-メタンスルホニルアミノ-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸一般手順Jに従い、2-{3-[2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-5-メタンスルホニルアミノ-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸エチルエステル108mg、0.20mmolから、2-{3-[2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-5-メタンスルホニルアミノ-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸85mg、83を調製した。LC-MSm/z:511M1;1HNMR400MHz,CD3OD:δ3.12s,3H、3.54s,2H、3.81s,3H、6.54d,1H、6.64s,1H、6.84s,1H、6.92d,1H、7.11m,1H、7.16s,1H、7.44m,1H、8.46s,1H、9.40br,1H、10.83br,1H、及び11.84br,1H。実施例379N,N-[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]ジメタンスルホンアミド一般手順Dに従い、N-[3-アミノ-4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-ジメタンスルホンアミド101mg、0.25mmolから、N,N-[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]ジメタンスルホンアミド115mg、87を調製した。LC-MSm/z:531M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ3.22s,3H、3.24s,3H、4.11s,3H、6.78d,1H、6.89d,1H、7.11dd,1H、7.24d,1H、7.29m,1H、7.42t,1H、7.63m,1H、8.54d,1H、8.65dd,1H、及び11.38br,1H。実施例380N-[4-イソブトキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-メタンスルホンアミド一般手順Dに従い、N-3-アミノ-4-イソブトキシ-フェニル-メタンスルホンアミド64mg、0.25mmolから、N-[4-イソブトキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-メタンスルホンアミド77mg、80を調製した。LC-MSm/z:385M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.20d,6H、1.70m,1H、3.05d,2H、3.82s,3H、6.76dd,1H、6.86d,1H、6.94m,1H、7.36d,1H、7.42d,1H、8.42d,1H、9.56br,1H、及び11.63br,1H。実施例3811-[5-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Dに従い、3-アミノ-4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-カルバミン酸tert-ブチルエステル3.48g、10.0mmolから、及び対応するt-BOC保護生成物[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-カルバミン酸tert-ブチルエステルを塩酸40ml、ジオキサン中4.0Mで脱保護条件に供することにより、1-[5-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素3.52g、94を調製した。LC-MSm/z:375M1;1HNMR400MHz,CD3OD:δ3.76s,3H、5.24br,2H、6.68d,1H、6.88q,1H、6.98d,1H、7.16m,1H、7.38dd,1H、7.63dd,1H、8.34dd,1H、8.44d,1H、8.86br,1H、及び11.27br,1H。実施例382ピリジン-2-カルボン酸[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-アミド一般手順Kに従い、1-[5-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素94mg、0.25mmolから、ピリジン-2-カルボン酸[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-アミド98mg、82を調製した。LC-MSm/z:480M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ3.74s,3H、6.64d,1H、6.74d,1H、6.78s,1H、6.82m,1H、7.16q,1H、7.46dd,1H、7.48d,1H、7.54t,1H、7.72br,1H、7.84dd,1H、7.88t,1H、8.24d,1H、8.38br,1H、8.62d,1H、及び10.06br,1H。実施例383N-[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-イソニコチンアミド一般手順Kに従い、1-[5-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素94mg、0.25mmolから、N-[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-イソニコチンアミド104mg、86を調製した。LC-MSm/z:480M1;1HNMR400MHz,CD3OD:δ3.58s,3H、6.32d,1H、6.62dd,1H、6.64d,1H、6.66d,1H、6.96m,2H、7.06d,1H、7.18dd,1H、7.60d,2H、8.12d,1H、8.40br,1H、8.48d,1H、9.62d,1H、及び11.34br,1H。実施例3845-メチル-ピラジン-2-カルボン酸[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-アミド一般手順Kに従い、1-[5-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素94mg、0.25mmolから、5-メチル-ピラジン-2-カルボン酸[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-アミド103mg、83を調製した。LC-MSm/z:495M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ2.68s,3H、3.63s,3H、6.52d,1H、6.61d,1H、6.66d,2H、7.06q,1H、7.36s,1H、7.78d,1H、8.20br,1H、8.43s,1H、8.76br,1H、9.32s,1H、9.62s,1H、及び11.80br,1H。実施例3852,2,2-トリフルオロ-エタンスルホン酸[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-アミド一般手順Lに従い、1-[5-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素94mg、0.25mmolから、2,2,2-トリフルオロ-エタンスルホン酸[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-アミド105mg、81を調製した。LC-MSm/z:521M1;1HNMR400MHz,CD3OD:δ3.75s,3H、3.86q,2H、6.48d,1H、6.80m,2H、6.88d,1H、7.16q,1H、7.28d,1H、7.47s,1H、8.08d,1H、8.40br,1H、9.62d,1H、及び11.34br,1H。実施例386N-[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-C-メタンスルホニル-メタンスルホンアミド一般手順Lに従い、1-[5-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素94mg、0.25mmolから、N-[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-C-メタンスルホニル-メタンスルホンアミド102mg、77を調製した。LC-MSm/z:530M1;1HNMR400MHz,CD3OD:δ3.01s,3H、3.27s,2H、3.82s,3H、6.56d,1H、6.85t,1H、6.94d,1H、7.21q,1H、7.34d,1H、7.46m,1H、7.96s,1H、8.22d,1H、8.40br,1H、9.62br,1H、及び10.94br,1H。実施例3871-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホン酸[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-アミド一般手順Lに従い、1-[5-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素94mg、0.25mmolから、1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホン酸[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-アミド108mg、83を調製した。LC-MSm/z:519M1;1HNMR400MHz,CD3OD:δ3.00s,3H、3.78s,3H、6.46d,1H、6.74dd,1H、6.83d,2H、6.91d,1H、7.16~7.22m,1H、7.31d,1H、7.48m,1H、7.66s,1H、7.99d,1H、8.18d,1H、9.88br,1H、及び11.24br,1H。実施例3881,2-ジメチル-1H-イミダゾール-4-スルホン酸[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-アミド一般手順Lに従い、1-[5-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素94mg、0.25mmolから、1,2-ジメチル-1H-イミダゾール-4-スルホン酸[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-アミド115mg、86を調製した。LC-MSm/z:533M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ2.74s,3H、3.20s,3H、3.99s,3H、6.79d,1H、7.09dd,1H、7.34t,1H、7.44d,1H、7.48d,1H、7.67q,1H、7.78d,1H、8.01s,1H、8.36s,1H、8.46d,1H、9.88br,1H、及び11.24br,1H。実施例3891-[2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-5-メチルアミノ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Oに従い、1-[5-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素94mg、0.25mmolから、1-[2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-5-メチルアミノ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素85mg、88を調製した。LC-MSm/z:389M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ3.66s,3H、4.09s,3H、5.62br,1H、6.82d,1H、6.99s,1H、7.16m,1H、7.40d,1H、7.45~7.53m,1H、7.58d,1H、7.64d,1H、8.76d,1H、9.38br,1H、及び11.27br,1H。実施例3901-[2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-5-1-メチル-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Dに従い、4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-N’,1’-メチル-ベンゼン-1,3-ジアミン64mg、0.25mmolから、1-[2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-5-1-メチル-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素86mg、67を調製した。LC-MSm/z:515M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ3.32s,3H、3.73s,3H、5.40br,1H、6.46d,2H、6.54d,1H、6.74d,1H、6.80d,1H、7.08d,2H、7.22d,1H、7.33br,1H、8.38d,1H、9.03br,1H、及び11.27br,1H。実施例3911-[5-ジメチルアミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Oに従い、1-[5-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素94mg、0.25mmolから、1-[5-ジメチルアミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素85mg、85を調製した。LC-MSm/z:403M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ2.93s,6H、3.66s,3H、6.38d,1H、6.49t,1H、6.62~6.74m,2H、7.07t,1H、7.39d,1H、7.84s,1H、8.00br,1H、8.42br,1H、及び11.52br,1H。実施例3921-{2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-5-[ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-フェニル}-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Oに従い、1-[5-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素94mg、0.25mmolから、1-{2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-5-[ピリジン-3-イルメチル-アミノ]-フェニル}-3-チアゾール-2-イル-尿素98mg、84を調製した。LC-MSm/z:466M1;1HNMR400MHz,CD3OD:δ3.16s,2H、3.62s,3H、6.42d,1H、6.68t,1H、6.78d,1H、6.88m,1H、7.05q,1H、7.21s,1H、7.41m,1H、7.52m,1H、7.81br,1H、8.00br,1H、8.16d,1H、8.42d,1H、8.56d,1H、8.70m,1H、及び11.38br,1H。実施例3931-[5-ジ-ピリジン-2-イル-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Oに従い、1-[5-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素94mg、0.25mmolから、1-[5-ジ-ピリジン-2-イル-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素111mg、84を調製した。LC-MSm/z:529M1;1HNMR400MHz,CD3OD:δ3.67s,3H、6.42d,1H、6.46d,1H、6.50d,2H、6.72q,2H、6.87m,4H、7.02~7.10m,2H、7.42m,1H、7.54m,1H、8.14d,2H、9.70br,1H、及び11.58br,1H。実施例394プロパン-1-スルホン酸[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-アミド一般手順Lに従い、1-[5-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素94mg、0.25mmolから、プロパン-1-スルホン酸[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-アミド100mg、83を調製した。LC-MSm/z:481M1;1HNMR400MHz,アセトン-d6:δ1.02t,3H、1.84m,2H、3.08t,2H、3.82s,3H、6.56d,1H、6.88d,1H、6.96~7.00m,1H、7.24q,1H、7.34dd,1H、7.88s,1H、7.99br,1H、8.32d,1H、8.48d,1H、8.64br,1H、及び11.12br,1H。実施例395N-[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-C-フェニル-メタンスルホンアミド一般手順Lに従い、1-[5-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素94mg、0.25mmolから、N-[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-C-フェニル-メタンスルホンアミド104mg、79を調製した。LC-MSm/z:529M1;1HNMR400MHz,CD3OD:δ3.36s,2H、3.83s,3H、6.54d,1H、6.86m,2H、6.94m,2H、7.22q,1H、7.38m,5H、7.42d,1H、7.96br,1H、8.06d,1H、9.34br,1H、及び11.24br,1H。実施例396N-{4-[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニルスルファモイル]-フェニル}-アセトアミド一般手順Lに従い、1-[5-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素94mg、0.25mmolから、N-{4-[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニルスルファモイル]-フェニル}-アセトアミド113mg、79を調製した。LC-MSm/z:572M1;1HNMR400MHz,CD3OD:δ3.02s,3H、3.85s,3H、6.48d,1H、6.86m,2H、6.98br,1H、7.03m,2H、7.41m,3H、7.76m,3H、8.23d,1H、9.06br,1H、9.54br,1H、及び11.24br,1H。実施例3971-{2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-5-[5-メチル-3H-イミダゾール-4-イルメチル-アミノ]-フェニル}-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Oに従い、1-[5-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素94mg、0.25mmolから、1-{2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-5-[5-メチル-3H-イミダゾール-4-イルメチル-アミノ]-フェニル}-3-チアゾール-2-イル-尿素98mg、84を調製した。LC-MSm/z:469M1;1HNMR400MHz,CD3OD:δ2.29s,3H、2.55s,2H、3.68s,3H、6.46d,1H、6.86m,2H、6.96br,1H、7.08d,1H、7.41m,1H、7.49m,2H、7.54s,1H、7.64s,1H、7.72d,1H、9.46br,1H、及び11.44br,1H。実施例3984-アセチル-N-[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-ベンゼンスルホンアミド一般手順Lに従い、1-[5-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素94mg、0.25mmolから、4-アセチル-N-[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-ベンゼンスルホンアミド98mg、84を調製した。LC-MSm/z:557M1;1HNMR400MHz,CD3OD:δ2.61s,3H、3.78s,3H、6.48d,1H、6.88m,2H、7.06m,2H、7.08d,1H、7.22br,1H、7.36d,1H、7.82m,1H、7.92d,2H、7.98t,1H、8.12d,1H、8.24br,1H、及び11.88br,1H。実施例3994-シアノ-N-[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]ベンゼンスルホンアミド一般手順Lに従い、1-[5-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素94mg、0.25mmolから、4-シアノ-N-[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]ベンゼンスルホンアミド115mg、85を調製した。LC-MSm/z:540M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ3.76s,3H、6.52d,1H、6.80m,1H、6.88d,1H、7.08d,2H、7.12~7.18m,1H、7.30d,1H、7.38d,1H、7.54d,1H、7.71t,1H、7.91q,1H、8.01s,1H、8.08br,1H、8.22d,1H、及び11.22br,1H。実施例400N-[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-4-イソプロピル-ベンゼンスルホンアミド一般手順Lに従い、1-[5-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素94mg、0.25mmolから、N-[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-4-イソプロピル-ベンゼンスルホンアミド103mg、74を調製した。LC-MSm/z:557M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.22d,6H、1.56m,1H、3.74s,3H、6.54d,1H、6.78m,2H、6.84d,1H、6.98m,1H、7.06d,1H、7.12~7.18m,2H、7.22d,1H、7.34d,1H、7.72d,1H、8.00br,1H、8.22d,1H、8.58br,1H、及び10.74br,1H。実施例401N-{5-[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニルスルファモイル]-4-メチル-チアゾール-2-イル}-アセトアミド一般手順Lに従い、1-[5-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素94mg、0.25mmolから、N-{5-[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニルスルファモイル]-4-メチル-チアゾール-2-イル}-アセトアミド121mg、82を調製した。LC-MSm/z:593M1;1HNMR400MHz,CD3OD:δ2.32s,3H、3.00s,3H、3.77s,3H、4.04br,1H、6.48d,1H、6.84d,1H、6.88dd,1H、6.96d,1H、7.16~7.22m,1H、7.32d,1H、7.36d,1H、7.92d,1H、7.98br,1H、8.84br,1H、及び10.74br,1H。実施例4025-ブロモ-6-クロロ-ピリジン-3-スルホン酸[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-アミド一般手順Lに従い、1-[5-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素94mg、0.25mmolから、5-ブロモ-6-クロロ-ピリジン-3-スルホン酸[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-アミド120mg、76を調製した。LC-MSm/z:629M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ3.78s,3H、6.56d,1H、6.88d,1H、6.78m,1H、6.88dd,1H、7.14d,1H、7.22d,1H、7.36d,1H、8.02d,1H、8.12br,1H、8.33d,1H、8.73d,1H、9.78br,1H、及び10.74br,1H。実施例4033,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-スルホン酸[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-アミド一般手順Lに従い、1-[5-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素94mg、0.25mmolから、3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-スルホン酸[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-アミド98mg、73を調製した。LC-MSm/z:534M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ2.88s,3H、3.00s,3H、3.75s,3H、5.21br,1H、6.54d,1H、6.80~6.88m,1H、6.96m,1H、7.10~7.20m,1H、7.38d,1H、7.52d,1H、7.72br,1H、8.01d,1H、8.22d,1H、及び10.74br,1H。実施例4045-クロロ-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-スルホン酸[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-アミド一般手順Lに従い、1-[5-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素94mg、0.25mmolから、5-クロロ-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-スルホン酸[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-アミド111mg、79を調製した。LC-MSm/z:568M1;1HNMR400MHz,CDCl3:δ2.32s,3H、2.63s,3H、3.74s,3H、6.48d,1H、6.76~6.84m,1H、6.94d,1H、7.06~7.18m,1H、7.22d,1H、7.38d,1H、7.52d,1H、7.94d,1H、8.08d,1H、8.20br,1H、及び11.16br,1H。実施例4056-モルホリン-4-イル-ピリジン-3-スルホン酸[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-アミド一般手順Lに従い、1-[5-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素94mg、0.25mmolから、6-モルホリン-4-イル-ピリジン-3-スルホン酸[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-アミド115mg、76を調製した。LC-MSm/z:601M1;1HNMR400MHz,CD3OD:δ2.15m,4H、3.60t,2H、3.70t,2H、3.76s,3H、6.42d,1H、6.78d,2H、6.84d,1H、6.96d,1H、7.04m,2H、7.20m,1H、7.34d,1H、7.79d,1H、8.02d,1H、8.39d,1H、8.52br,1H、及び11.28br,1H。実施例4066-オキサゾール-5-イル-ピリジン-3-スルホン酸[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-アミド一般手順Lに従い、1-[5-アミノ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素94mg、0.25mmolから、6-オキサゾール-5-イル-ピリジン-3-スルホン酸[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-アミド96mg、66を調製した。LC-MSm/z:583M1;1HNMR400MHz,CD3OD:δ3.77s,3H、6.46d,1H、6.78~6.86m,2H、6.94d,1H、6.92~6.99m,2H、7.20q,1H、7.33dd,1H、7.55d,1H、7.80d,1H、7.86~7.92m,2H、8.05d,1H、8.18d,1H、9.88br,1H、及び11.16br,1H。実施例4072-2-{3-[2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-5-メタンスルホニルアミノ-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-N-メチル-アセトアミド一般手順Kに従い、2-{3-[2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-5-メタンスルホニルアミノ-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸51mg、0.10mmolから、2-{3-[2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-5-メタンスルホニルアミノ-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-N-メチル-アセトアミド47mg、87.9を調製した。LC-MSm/z:524M1;1HNMR400MHz,CD3OD:δ2.93s,3H、3.48d,3H、3.56s,2H、4.02s,3H、4.82br,1H、6.76d,1H、7.04s,1H、7.09dd,1H、7.16t,1H、7.22d,1H、7.52q,1H、8.12br,1H、8.44d,1H、9.88br,1H及び11.84br,1H。実施例408[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-カルバミン酸tert-ブチルエステル一般手順Dに従い、3-アミノ-4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-カルバミン酸tert-ブチルエステル3.48g、10.0mmolから、[4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-3-チアゾール-2-イル-ウレイド-フェニル]-カルバミン酸tert-ブチルエステル4.56g、96.2を調製した。LC-MSm/z:475M1;1HNMR400MHz,CD3OD:δ1.74s,9H、3.74s,3H、6.64d,1H、6.92dd,1H、7.02d,1H、7.14m,1H、7.34dd,1H、7.68dd,1H、7.88br,1H、8.32dd,1H、8.46d,1H、9.26br,1H、11.62br,1H。実施例4091-4-メチル-2-プロポキシ-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Gに従い、1-プロパノール及び3-フルオロ-4-ニトロトルエン0.77g、5.0mmolから、3-プロポキシ-4-ニトロトルエン0.79g、80を調製した。一般手順Cに従い、これを4-メチル-2-プロポキシアニリン0.54g、82に還元した。一般手順Dに従い、4-メチル-2-プロポキシアニリン165mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-4-メチル-2-プロポキシ-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素220mg、75を調製した。LC-MSm/z:292M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.03t,3H、1.80m,2H、2.25s,3H、3.98t,2H、6.70dd,1H、6.83d,1H、7.10d,1H、7.37d,1H、7.98d,1H、8.50br,1H、11.27br,1H。実施例4101-2-ブトキシ-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Gに従い、1-ブタノール及び3-フルオロ-4-ニトロトルエン0.77g、5.0mmolから、3-1-ブトキシ-4-ニトロトルエン0.78g、75を調製した。一般手順Cに従い、これを4-メチル-2-1-ブトキシアニリン0.47g、70に還元した。一般手順Dに従い、4-メチル-2-1-ブトキシアニリン179mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-2-ブトキシ-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素210mg、70を調製した。LC-MSm/z:306M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ0.95t,3H、1.52m,2H、1.78m,2H、2.25s,3H、4.04t,2H、6.71dd,1H、6.86d,1H、7.11d,1H、7.36d,1H、7.96d,1H、8.50br,1H、11.26br,1H。実施例4111-[4-メチル-2-3-メチル-ブトキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Gに従い、3-メチルブタノール及び3-フルオロ-4-ニトロトルエン0.77g、5.0mmolから、3-3-メチル-ブトキシ-4-ニトロトルエン0.89g、80を調製した。一般手順Cに従い、これを4-メチル-2-3-メチルブトキシアニリン0.55g、72に還元した。一般手順Dに従い、4-メチル-2-3-メチル-ブトキシアニリン193mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-[4-メチル-2-3-メチル-ブトキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素240mg、76を調製した。LC-MSm/z:320M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ0.94d,6H、1.71m,2H、1.85m,1H、2.26s,3H、4.04t,2H、6.70d,1H、6.87s,1H、7.11d,1H、7.36d,1H、7.96d,1H、8.50br,1H、11.26br,1H。実施例4121-2-アリルオキシ-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Gに従い、アリルアルコール及び3-フルオロ-4-ニトロトルエン0.77g、5.0mmolから、3-アリルオキシ-4-ニトロトルエン0.67g、70を調製した。一般手順Bに従い、これを4-メチル-2-アリルオキシアニリン0.40g、70に還元した。一般手順Dに従い、4-メチル-2-2-メチルプロポキシアニリン163mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-2-アリルオキシ-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素196mg、68を調製した。LC-MSm/z:290M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ2.25s,3H、4.64d,2H、5.30m,1H、5.49m,1H、6.09m,1H、6.74dd,1H、6.87s,1H、7.10d,1H、7.36dd,1H、7.97d,1H、8.60br,1H、11.15br,1H。実施例4131-[4-メチル-2-2-メチル-アリルオキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Gに従い、メタリルアルコール及び3-フルオロ-4-ニトロトルエン0.77g、5.0mmolから、3-2-メチル-アリルオキシ-4-ニトロトルエン0.78g、75を調製した。一般手順Bに従い、これを4-メチル-2-2-メチル-アリルオキシアニリン0.47g、70に還元した。一般手順Dに従い、4-メチル-2-2-メチル-アリルオキシアニリン179mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-[4-メチル-2-2-メチル-アリルオキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素210mg、70を調製した。LC-MSm/z:304M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.83s,3H、2.25s,3H、4.54s,2H、5.00s,1H、5.15s,1H、6.72d,1H、6.86s,1H、7.10d,1H、7.36d,1H、7.97d,1H、8.60br,1H、11.21br,1H。実施例4141-[4-メチル-2-3-メチル-ブト-2-エニルオキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Gに従い、3-メチルブト-2-エン-1-オール及び3-フルオロ-4-ニトロトルエン0.77g、5.0mmolから、3-3-メチル-ブト-2-エニルオキシ-4-ニトロトルエン0.8g、72を調製した。一般手順Bに従い、これを4-メチル-2-3-メチル-ブト-2-エニルオキシアニリン0.43g、62に還元した。一般手順Dに従い、4-メチル-2-3-メチル-ブト-2-エニルオキシアニリン191mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-[4-メチル-2-3-メチル-ブト-2-エニルオキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素206mg、65を調製した。LC-MSm/z:318M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.75d,6H、2.25s,3H、4.60d,2H、5.26t,1H、6.71d,1H、6.89s,1H、7.09d,1H、7.35d,1H、7.96dd,1H、8.56br,1H、11.17br,1H。実施例4151-2-イソプロポキシ-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Gに従い、2-プロパノール及び3-フルオロ-4-ニトロトルエン0.77g、5.0mmolから、3-2-イソプロポキシ-4-ニトロトルエン0.72g、74を調製した。一般手順Cに従い、これを2-イソプロポキシ-4-メチル-アニリン0.42g、70に還元した。一般手順Dに従い、2-イソプロポキシ-4-メチル-アニリン165mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-2-イソプロポキシ-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素180mg、62を調製した。LC-MSm/z:292M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.32d,6H、2.24s,3H、4.63m,1H、6.70dd,1H、6.88d,1H、7.10d,1H、7.37d,1H、7.97d,1H、8.60br,1H、11.27br,1H。実施例4161-2-シクロペンチルオキシ-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Gに従い、シクロペンタノール及び3-フルオロ-4-ニトロトルエン0.77g、5.0mmolから、3-シクロペンチルオキシ-4-ニトロトルエン0.68g、62を調製した。一般手順Cに従い、これを2-シクロペンチルオキシ-4-メチル-アニリン0.43g、70に還元した。一般手順Dに従い、2-シクロペンチルオキシ-4-メチル-アニリン191mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-2-シクロペンチルオキシ-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素220mg、70を調製した。LC-MSm/z:318M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.60m,2H、1.80m,4H、1.93m,2H、2.25s,3H、4.86m,1H、6.68dd,1H、6.81d,1H、7.10d,1H、7.37d,1H、7.97d,1H、8.40br,1H、11.31br,1H。実施例4171-2-シクロプロピルメトキシ-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Gに従い、シクロプロピルメタノール及び3-フルオロ-4-ニトロトルエン0.77g、5.0mmolから、3-シクロプロピルメトキシ-4-ニトロトルエン0.77g、75を調製した。一般手順Cに従い、これを2-シクロプロピルメトキシ-4-メチル-アニリン0.47g、71に還元した。一般手順Dに従い、2-シクロプロピルメトキシ-4-メチル-アニリン177mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-2-シクロプロピルメトキシ-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素218mg、72を調製した。LC-MSm/z:304M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ0.37m,2H、0.59m,2H、1.29m,1H、2.24s,3H、3.88d,2H、6.71d,1H、6.84d,1H、7.10d,1H、7.37d,1H、7.96d,1H、8.60br,1H、11.25br,1H。実施例4181-[4-メチル-2-テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Gに従い、テトラヒドロピラン-2-イルメタノール及び3-フルオロ-4-ニトロトルエン0.77g、5.0mmolから、4-ニトロ-3-テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ-トルエン0.80g、64を調製した。一般手順Cに従い、これを4-メチル-2-テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ-アニリン0.50g、71に還元した。一般手順Dに従い、4-メチル-2-テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ-アニリン221mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-[4-メチル-2-テトラヒドロ-ピラン-2-イルメトキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素246mg、71を調製した。LC-MSm/z:348M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.34m,1H、1.50m,2H、1.55m,1H、1.75d,1H、1.83m,1H、2.25s,3H、3.43m,1H、3.90m,2H、4.01m,1H、6.72d,1H、6.86d,1H、7.10d,1H、7.37d,1H、7.96d,1H、8.50br,1H、11.28br,1H。実施例4191-[4-メチル-2-テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Gに従い、テトラヒドロ-フラン-2-イルメタノール及び3-フルオロ-4-ニトロトルエン0.77g、5.0mmolから、4-ニトロ-3-テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ-トルエン0.88g、75を調製した。一般手順Cに従い、これを4-メチル-2-テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ-アニリン0.50g、65に還元した。一般手順Dに従い、4-メチル-2-テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ-アニリン207mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-[4-メチル-2-テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素236mg、71を調製した。LC-MSm/z:334M1。実施例4201-2-シクロペンチルメトキシ-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Gに従い、シクロペンチルメタノール及び3-フルオロ-4-ニトロトルエン0.77g、5.0mmolから、3-シクロペンチルメトキシ-4-ニトロトルエン0.82g、70を調製した。一般手順Cに従い、これを2-シクロペンチルメトキシ-4-メチル-アニリン0.58g、81に還元した。一般手順Dに従い、2-シクロペンチルメトキシ-4-メチル-アニリン205mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-2-シクロペンチルメトキシ-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素225mg、68を調製した。LC-MSm/z:332M1。実施例421{2-[3-2-シクロプロピルメトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸一般手順Dに従い、2-シクロプロピルメトキシ-4-メチル-アニリン177mg、1.0mmol及び2-アミノ-チアゾール-4-イル-酢酸エチルエステル186mg、1.0mmolから、{2-[3-2-シクロプロピルメトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル253mg、65を調製した。LC-MSm/z:390M1,1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ0.36m,2H、0.59m,2H、1.18t,3H、1.28m,1H、2.24s,3H、3.64s,2H、3.88d,2H、4.08q,2H、6.71dd,1H、6.83d,1H、6.86d,1H、7.94d,1H、8.40br,1H、11.36br,1H。一般手順Jに従い、{2-[3-2-シクロプロピルメトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル195mg、0.5mmolから、{2-[3-2-シクロプロピルメトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸165mg、92を調製した。LC-MSm/z:362M1。実施例422{2-[3-2-シクロペンチルオキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸一般手順Dに従い、2-シクロペンチルオキシ-4-メチル-アニリン191mg、1.0mmol及び2-アミノ-チアゾール-4-イル-酢酸エチルエステル186mg、1.0mmolから、{2-[3-2-シクロペンチルオキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル250mg、62を調製した。一般手順Jに従い、{2-[3-2-シクロプロピルメトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル200mg、0.5mmolから、{2-[3-2-シクロペンチルオキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸170mg、91を調製した。LC-MSm/z:376M1。実施例4231-2-イソブトキシ-4-メタンスルホニルメチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Gに従い、2-メチルプロパノール及び2-フルオロ-4-メタンスルホニルメチル-1-ニトロ-ベンゼン1.16g、5.0mmolから、2-イソブトキシ-4-メタンスルホニルメチル-1-ニトロ-ベンゼン0.93g、65を調製した。一般手順Bに従い、これを2-イソブトキシ-4-メタンスルホニルメチル-アニリン0.46g、56に還元した。一般手順Dに従い、2-イソブトキシ-4-メタンスルホニルメチル-アニリン257mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-2-イソブトキシ-4-メタンスルホニルメチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素250mg、65を調製した。LC-MSm/z:384M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.06d,6H、2.14m,1H、2.88s,3H、3.11s,2H、4.39d,2H、6.19s,1H、6.89d,1H、7.14s,1H、7.39d,1H、8.13d,1H、8.50br,1H、11.24br,1H。実施例4242-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-アセトアミノ-酢酸一般手順Jに従い、2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-アセトアミノ-酢酸メチルエステル108mg、0.25mmolから、2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-アセトアミノ-酢酸90mg、86を調製した。一般手順Kに従い、{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸181mg、0.5mmol及びグリシンメチルエステル塩酸塩から、2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-アセトアミノ-酢酸メチルエステル150mg、70を同様に調製した。LC-MSm/z:421M1。実施例4251-5-ホルミル-2-イソブトキシ-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Gに従い、2-メチル-プロパノール0.46ml、5.0mmol及び4-フルオロ-3-ニトロベンズアルデヒド0.77g、5.0mmolから、4-2-メチルプロポキシ-3-ニトロベンズアルデヒド0.83g、75を調製した。一般手順Bに従い、これを5-ホルミル-2-2-メチルプロポキシ-アニリン0.49g、68に還元した。一般手順Dに従い、5-ホルミル-2-2-メチルプロポキシアニリン193mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-5-ホルミル-2-イソブトキシ-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素208mg、65を調製した。LC-MSm/z:320M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.06d,6H、2.16m,1H、3.96d,2H、7.16d,1H、7.25d,1H、7.40dd,1H、7.61d,1H、8.69s,1H、9.86s,1H、10.75br,1H、11.51br,1H。実施例4262-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-N-2-メトキシ-エチル-アセトアミド一般手順Kに従い、{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸181mg、0.5mmol及び2-メトキシエチルアミンから、2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-N-2-メトキシ-エチル-アセトアミド130mg、62を調製した。LC-MSm/z:421M1。実施例4271-5-フルオロ-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Gに従い、2-メチルプロパノール0.46ml、5.0mmol及び2,5-ジフルオロ-4-ニトロトルエン0.86g、5.0mmolから、2-フルオロ-5-2-メチルプロポキシ-4-ニトロトルエン0.73g、65を調製した。一般手順Cに従い、これを5-フルオロ-4-メチル-2-2-メチルプロポキシ-アニリン0.45g、70に還元した。一般手順Dに従い、5-フルオロ-4-メチル-2-2-メチルプロポキシ-アニリン197mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-5-フルオロ-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素205mg、64を調製した。LC-MSm/z:324M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.03d,6H、2.16m,1H、2.17s,3H、3.80d,2H、6.92d,1H、7.14d,1H、7.38d,1H、7.93d,1H、8.50br,1H、11.44br,1H。実施例4281-5-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Gに従い、2-メチルプロパノール0.46ml、5.0mmol及び2,5-ジフルオロ-4-ニトロベンゼン0.80g、5.0mmolから、5-フルオロ-2-2-メチルプロポキシ-4-ニトロベンゼン0.83g、78を調製した。一般手順Cに従い、これを5-フルオロ-2-2-メチルプロポキシ-アニリン0.58g、81に還元した。一般手順Dに従い、5-フルオロ-2-2-メチルプロポキシ-アニリン183mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-5-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素220mg、72を調製した。LC-MSm/z:310M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.03d,6H、2.11m,1H、3.80d,2H、6.79m,1H、6.99m,1H、7.15d,1H、7.39d,1H、8.01dd,1H、8.60br,1H、11.52br,1H。実施例4291-2-イソブチルスルファニル-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Aに従い、2-メチル-プロパンチオール及び3-フルオロ-4-ニトロトルエン0.77g、5.0mmolから、3-イソブチルスルファニル-4-ニトロトルエン0.75g、67を調製した。一般手順Bに従い、これを2-イソブチルスルファニル-4-メチル-アニリン0.46g、63に還元した。一般手順Dに従い、2-イソブチルスルファニル-4-メチル-アニリン195mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-2-イソブチルスルファニル-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素218mg、68を調製した。LC-MSm/z:318M1,1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ0.85m,6H、1.40m,1H、2.26s,3H、2.80m,2H、7.11s,1H、7.29s,1H、7.38d,1H、7.89d,1H、8.65br,1H、11.28br,1H。実施例430{2-[3-2-イソブチルスルファニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル一般手順Dに従い、2-イソブチルスルファニル-4-メチル-アニリン195mg、1.0mmol及び2-アミノ-4-チアゾリル酢酸エチル186mg、1.0mmolから、{2-[3-2-イソブチルスルファニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル276mg、68を調製した。一般手順Jに従いこのエステルを加水分解すると、{2-[3-2-イソブチルスルファニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸230mg、90が得られた。LC-MSm/z:380M1,1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ0.85m,6H、1.49m,1H、2.26s,3H、2.83m,2H、3.56s,2H、6.85s,1H、7.09d,1H、7.29d,1H、7.89d,1H、8.65br,1H、11.28br,2H。実施例4311-2-シクロペンタンスルフィニル-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Rに従い、3-シクロペンタンスルファニル-4-ニトロトルエン0.47g、2.0mmolを当量のm-CPBAを用いて、3-シクロペンタンスルフィニル-4-ニトロトルエン0.46g、91に酸化した。一般手順Cに従い、3-シクロペンタンスルフィニル-4-ニトロトルエンを2-シクロペンタンスルフィニル-4-メチル-アニリン0.33g、81に還元した。一般手順Dに従い、2-シクロペンタンスルフィニル-4-メチル-アニリン223mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-2-シクロペンタンスルフィニル-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素225mg、65を調製した。LC-MSm/z:350M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.58m,6H、1.78m,1H、1.94m,1H、2.34s,3H、3.43m,1H、7.11d,1H、7.33dd,1H、7.36dd,1H、7.43s,1H、7.80d,1H、8.93br,1H、11.25br,1H。実施例4321-2-シクロペンタンスルホニル-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Aに従い、シクロペンチルメルカプタン及び3-フルオロ-4-ニトロトルエン0.77g、5.0mmolから、3-シクロペンタンスルファニル-4-ニトロトルエン0.83g、70を調製した。一般手順Rに従い、これを3-シクロペンタンスルホニル-4-ニトロトルエン0.84g、90に酸化した。一般手順Cに従い、3-シクロペンタンスルホニル-4-ニトロトルエンを、2-シクロペンタンスルホニル-4-メチル-アニリン0.53g、70に還元した。一般手順Dに従い、2-シクロペンタンスルホニル-4-メチル-アニリン239mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-2-シクロペンタンスルホニル-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素225mg、62を調製した。LC-MSm/z:366M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.58m,2H、1.78m,2H、1.86m,2H、2.04m,2H、2.38s,3H、3.54m,1H、6.94d,1H、7.43dd,1H、7.61d,1H、7.67d,1H、8.18d,1H、9.20br,1H、11.25br,1H。実施例433{2-[3-2-シクロペンタンスルホニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル一般手順Dに従い、2-シクロペンタンスルホニル-4-メチル-アニリン239mg、1.0mmol及び2-アミノ-4-チアゾリル酢酸エチル186mg、1.0mmolから、{2-[3-2-シクロペンタンスルホニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル305mg、68を調製した。LC-MSm/z:452M1,1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.19t,3H、1.58m,4H、1.84m,4H、2.35s,3H、3.65s,2H、3.77m,1H、4.08q,2H、6.91s,1H、7.52d,1H、7.63s,1H、8.00d,1H、8.91br,1H、11.89br,1H。実施例434{2-[3-2-シクロペンタンスルホニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸一般手順Jに従い、{2-[3-2-シクロペンタンスルホニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル225mg、0.5mmolを加水分解すると、{2-[3-4-メチル-2-[2-メチルプロポキシ]フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸193mg、92が得られた。LC-MSm/z:424M1,1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.60m,4H、1.84m,4H、2.36s,3H、3.57s,2H、3.77m,1H、6.87s,1H、7.52d,1H、7.63s,1H、8.01d,1H、8.95br,1H、12.32br,2H。実施例4352-{2-[3-2-シクロペンタンスルホニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-N-メチル-アセトアミド一般手順Kに従い、{2-[3-4-メチル-2-[2-メチルプロポキシ]フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸42mg、0.1mmol及びメチルアミンから、2-{2-[3-2-シクロペンタンスルホニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-N-メチル-アセトアミド30mg、68を調製した。LC-MSm/z:437M1。実施例4362-{2-[3-2-シクロペンタンスルホニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-N-2-メトキシ-エチル-アセトアミド一般手順Kに従い、{2-[3-4-メチル-2-[2-メチルプロポキシ]フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸42mg、0.1mmol及び2-メトキシエチルアミンから、2-{2-[3-2-シクロペンタンスルホニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-N-メチル-アセトアミド30mg、68を調製した。LC-MSm/z:480M1,1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.60m,4H、1.84m,4H、2.36s,3H、3.21m,4H、3.24s,3H、3.43s,2H、3.76m,1H、6.81s,1H、7.52d,1H、7.63s,1H、8.05br,2H、8.95br,1H、11.85br,1H。実施例4371-2-シクロペンチルアミノ-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Wに従い、シクロペンチルアミン1.0ml、10.0mmol及び3-フルオロ-4-ニトロトルエン0.77g、5.0mmolから、2-シクロペンチルアミノ-4-メチル-アニリン0.64g、68を調製した。一般手順Dに従い、2-シクロペンチルアミノ-4-メチル-アニリン190mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-2-シクロペンチルアミノ-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素195mg、62を調製した。LC-MSm/z:317M1,1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.46m,2H、1.59m,2H、1.68m,2H、2.01m,2H、2.32s,3H、3.78m,1H、6.51d,1H、6.56s,1H、6.88d,1H、7.07br,1H、7.31d,1H、9.30br,1H、10.72br,1H。実施例4381-2-イソブチルアミノ-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Wに従い、イソブチルアミン0.73g、10.0mmol及び3-フルオロ-4-ニトロトルエン0.77g、5.0mmolから、2-イソブチルアミノ-4-メチル-アニリン0.61g、69を調製した。一般手順Dに従い、2-イソブチルアミノ-4-メチル-アニリン178mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-2-イソブチルアミノ-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素196mg、65を調製した。LC-MSm/z:305M1,1HNMR400MHz,CDCl3:δ0.95d,6H、1.88m,1H、2.31s,3H、2.92d,2H、4.15br,1H、6.51m,2H、6.87d,1H、7.08m,1H、7.31d,1H、9.30br,1H、10.72br,1H。実施例4391-[4-メチル-2-メチル-プロピル-アミノ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Wに従い、N-メチル-プロピルアミン0.73g、10.0mmol及び3-フルオロ-4-ニトロトルエン0.77g、5.0mmolから、4-メチル-2-メチル-プロピル-アミノ-アニリン0.56g、63を調製した。一般手順Dに従い、4-メチル-2-メチル-プロピル-アミノ-アニリン178mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-[4-メチル-2-メチル-プロピル-アミノ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素215mg、71を調製した。LC-MSm/z:305M1,1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ0.85t,3H、1.40m,2H、2.24s,3H、2.54s,3H、2.79t,2H、6.87dd,1H、7.02d,1H、7.09d,1H、7.37d,1H、7.99d,1H、8.80br,1H、11.36br,1H。実施例4401-[2-ブチル-メチル-アミノ-4-メチル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Wに従い、N-メチル-ブチルアミン0.87g、10.0mmol及び3-フルオロ-4-ニトロトルエン0.77g、5.0mmolから、4-メチル-2-ブチル-メチル-アミノ-アニリン0.62g、65を調製した。一般手順Dに従い、4-メチル-2-ブチル-メチル-アミノ-アニリン192mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-[2-ブチル-メチル-アミノ-4-メチル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素220mg、69を調製した。LC-MSm/z:319M1,1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ0.82t,3H、1.27m,2H、1.38m,2H、2.24s,3H、2.54s,3H、2.82t,2H、6.87d,1H、7.02s,1H、7.09d,1H、7.37d,1H、7.97d,1H、8.80br,1H、11.37br,1H。実施例4411-2-ジエチルアミノ-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Wに従い、ジエチルアミン0.73g、10.0mmol及び3-フルオロ-4-ニトロトルエン0.77g、5.0mmolから、2-ジエチル-アミノ-4-メチル-アニリン0.63g、71を調製した。一般手順Dに従い、2-ジエチル-アミノ-4-メチル-アニリン178mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-2-ジエチルアミノ-4-メチル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素188mg、62を調製した。LC-MSm/z:305M1,1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ0.89t,6H、2.24s,3H、2.90q,4H、6.92dd,1H、7.04d,1H、7.09d,1H、7.37d,1H、8.04d,1H、9.00br,1H、11.44br,1H。実施例4421-[2-シクロプロピルメチル-プロピル-アミノ-4-メチル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Wに従い、N-プロピル-シクロプロパンメチルアミン1.13g、10.0mmol及び3-フルオロ-4-ニトロトルエン0.77g、5.0mmolから、2-シクロプロピルメチル-プロピル-アミノ-4-メチル-アニリン0.68g、63を調製した。一般手順Dに従い、4-メチル-2-メチル-プロピル-アミノ-アニリン218mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-[4-メチル-2-メチル-プロピル-アミノ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素210mg、61を調製した。LC-MSm/z:345M1,1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ-0.24m,2H、0.30m,2H、0.80m,4H、1.32m,2H、2.24s,3H、2.69d,2H、2.91t,2H、6.90dd,1H、7.07m,2H、7.37d,1H、8.01m,1H、9.00br,1H、11.51br,1H。実施例4431-[2-イソブチル-メチル-アミノ-4-メチル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Wに従い、N-イソブチル-メチルアミン0.87g、10.0mmol及び3-フルオロ-4-ニトロトルエン0.77g、5.0mmolから、2-イソブチル-メチル-アミノ-4-メチル-アニリン0.62g、65を調製した。一般手順Dに従い、2-イソブチル-メチル-アミノ-4-メチル-アニリン192mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-[2-イソブチル-メチル-アミノ-4-メチル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素216mg、68を調製した。LC-MSm/z:319M1,1HNMR400MHz,CDCl3:δ0.86d,6H、1.68m,1H、2.31s,3H、2.58s,3H、2.66d,2H、6.88d,1H、6.96m,2H、7.44d,1H、8.12d,1H、9.20br,1H、11.36br,1H。実施例4442-{3-[2-イソブチル-メチル-アミノ-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸エチルエステル一般手順Dに従い、2-イソブチル-メチル-アミノ-4-メチル-アニリン192mg、1.0mmol及び2-アミノ-4-チアゾリル酢酸エチル186mg、1.0mmolから、2-{3-[2-イソブチル-メチル-アミノ-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸エチルエステル290mg、72を調製した。一般手順Jに従い、このエステルを加水分解すると、2-{3-[2-イソブチル-メチル-アミノ-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸250mg、92が得られた。LC-MSm/z:377M1,1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ0.85d,6H、1.60m,1H、2.21s,3H、2.66m,5H、3.53s,2H、6.81s,1H、6.85d,1H、6.99s,1H、7.95d,1H、8.60br,1H、11.55br,1H、12.35br,1H。実施例4452-2-{3-[2-イソブチル-メチル-アミノ-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-N-メチル-アセトアミド一般手順Kに従い、2-{3-[2-イソブチル-メチル-アミノ-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸95mg、0.25mmol及びメチルアミンから、2-2-{3-[2-イソブチル-メチル-アミノ-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-N-メチル-アセトアミド63mg、65を調製した。LC-MSm/z:390M1,1HNMR400MHz,CDCl3:δ0.85d,6H、1.67m,1H、2.29s,3H、2.63s,3H、2.75s,2H、2.80s,3H、3.62s,2H、6.50br,1H、6.62s,1H、6.93m,2H、8.04d,1H、8.68br,1H、10.00br,1H。実施例4462-2-{3-[2-イソブチル-メチル-アミノ-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-N-2-メトキシ-エチル-アセトアミド一般手順Kに従い、2-{3-[2-イソブチル-メチル-アミノ-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸95mg、0.25mmol及び2-メトキシメチルアミンから、2-2-{3-[2-イソブチル-メチル-アミノ-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-N-2-メトキシ-エチル-アセトアミド78mg、72を調製した。LC-MSm/z:434M1。実施例4471-4-メチル-2-ピロリジン-1-イル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Wに従い、ピロリジン0.71g、10.0mmol及び3-フルオロ-4-ニトロトルエン0.77g、5.0mmolから、4-メチル-2-ピロリジン-1-イルアニリン0.57g、65を調製した。一般手順Dに従い、4-メチル-2-ピロリジン-1-イルアニリン176mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-4-メチル-2-ピロリジン-1-イル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素217mg、72を調製した。LC-MSm/z:303M1,1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.89m,4H、2.23s,3H、3.02m,4H、6.75dd,1H、6.88d,1H、7.09d,1H、7.36dd,1H、7.70d,1H、8.40br,1H、11.07br,1H。実施例4481-[2-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル-5-フルオロ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Wに従い、インドリン0.6g、5.0mmol及び2,5-ジフルオロ-ニトロベンゼン0.80g、5.0mmolから、2-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル-5-フルオロ-アニリン0.59g、52を調製した。一般手順Dに従い、2-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル-5-フルオロ-アニリン228mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-[2-2,3-ジヒドロ-インドール-1-イル-5-フルオロ-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素198mg、56を調製した。LC-MSm/z:355M1,1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ3.16t,2H、3.70br,2H、6.10d,1H、6.73m,1H、6.94m,2H、7.14d,1H、7.22d,1H、7.34m,2H、8.13dd,1H、9.01br,1H、11.32br,1H。実施例4491-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Wに従い、ピペリジン0.85g、10.0mmol及び3-フルオロ-4-ニトロトルエン0.77g、5.0mmolから、4-メチル-2-ピペリジン-1-イルアニリン0.63g、67を調製した。一般手順Dに従い、4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-アニリン190mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-チアゾール-2-イル-尿素214mg、68を調製した。LC-MSm/z:317M1,1HNMR400MHz,CDCl3:δ1.49m,2H、1.69m,4H、2.30s,3H、2.82t,4H、6.92m,3H、7.47d,1H、7.96d,1H、8.90br,1H、11.36br,1H。実施例450{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸一般手順Dに従い、4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-アニリン190mg、1.0mmol及び2-アミノ-4-チアゾリル酢酸エチル186mg、1.0mmolから、{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル285mg、71を調製した。一般手順Jに従い、このエステルを加水分解すると、{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸238mg、90が得られた。LC-MSm/z:375M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ1.53br,2H、1.75m,4H、2.23s,3H、2.70m,4H、3.55s,2H、6.83s,1H、6.87d,1H、6.99s,1H、7.92d,1H、8.40br,1H、11.28br,1H、12.42br,1H。実施例4511-[2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-4-メチル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Aに従い、2-フルオロ-6-メトキシフェノール0.78g、5.5mmol及び3-フルオロ-4-ニトロトルエン0.77g、5.0mmolから、3-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシ-ニトロトルエン0.9g、65を調製した。一般手順Cに従い、この化合物を4-フルオロ-2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシアニリン0.58g、72に還元した。一般手順Dに従い、2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-4-メチル-アニリン124mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、1-[2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-4-メチル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素122mg、65を調製した。LCMSm/z:374M2;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ2.13s,3H、3.79s,3H、6.30s,1H、6.83d,1H、7.07m,3H、7.34m,2H、8.06d,1H、8.97br,1H、10.93s,1H。実施例4521-[2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-4-4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素3-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシ-ニトロトルエン0.28g、1.0mmolを、CCl410ml中、N-ブロモコハク酸イミド200mg、1.1mmol及び過酸化ジベンゾイル10mgと、90°Cで3時間加熱した。反応混合物を冷却し、濾過し、濾液を濃縮した。残渣に、N-メチルピペリジン110mg、1.1mmolのTHF5mL溶液を加え、混合物を60°Cで4時間加熱した。揮発物を減圧下に除去した。残渣を酢酸エチルに溶解し、洗浄ブラインし、乾燥Na2SO4させ、濃縮した。一般手順Cに従い、得られたニトロベンゼンを2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-4-4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル-アニリン224mg、65に還元した。一般手順Dに従い、2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-4-4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル-アニリン172mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、1-[2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-4-4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素130mg、55を調製した。LCMSm/z:472M2;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ2.12s,3H、2.24br,8H、3.28s,2H、3.77s,3H、6.46s,1H、6.89d,1H、7.07m,3H、7.34m,2H、8.11d,1H、9.02br,1H、10.96s,1H。実施例4532-{3-[2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸一般手順Dに従い、2-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシ-アニリン247mg、1.0mmol及び2-アミノ-4-チアゾリル酢酸エチル186mg、1.0mmolから、2-{3-[2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸エチルエステル330mg、72を調製した。一般手順Jに従い、このエステルを加水分解すると、2-{3-[2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸283mg、91が得られた。LCMSm/z:432M2;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ2.13s,3H、3.55s,2H、3.79s,3H、6.30s,1H、6.83d,1H、6.88s,1H、7.03m,2H、7.34m,1H、8.04d,1H、9.05br,1H、11.02br,2H。実施例4541-[2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-5-ホルミル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Aに従い、2-フルオロ-6-メトキシフェノール0.78g、5.5mmol及び4-フルオロ-3-ニトロベンズアルデヒド0.84g、5.0mmolから、4-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-3-ニトロベンズアルデヒド1.0g、70を調製した。一般手順Bに従い、これを5-ホルミル-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-アニリン0.57g、62に還元した。一般手順Dに従い、5-ホルミル-2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-アニリン261mg、1.0mmol及び2-アミノチアゾール100mg、1.0mmolから、1-[2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-5-ホルミル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素265mg、69を調製した。LC-MSm/z:388M1,1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ3.80s,3H、6.71d,1H、7.14m,3H、7.39m,2H、7.52dd,1H、8.78d,1H、9.31br,1H、9.90s,1H、11.04s,1H。実施例4551-[2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-5-モルホリン-4-イルメチル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素一般手順Oに従い、1-[2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-5-ホルミル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素39mg、0.1mmol及びモルホリンから、1-[2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-5-モルホリン-4-イルメチル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素35mg、78を調製した。LC-MSm/z:459M1,1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ2.24s,4H、3.30s,2H、3.48s,4H、3.77s,3H、6.48s,1H、6.93d,1H、7.10m,3H、7.37m,2H、8.12d,1H、9.04br,1H、10.96br,1H。実施例4561-[2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-5-メタンスルホニルメチル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素4-2-フルオロ-6-メトキシフェノキシ-3-ニトロトルエン0.28g、1.0mmolを、CCl410ml中、N-ブロモコハク酸イミド200mg、1.1mmol及び過酸化ジベンゾイル10mgと、90°Cで3時間加熱した。反応混合物を冷却し、濾過し、濾液を濃縮した。残渣に、メタンスルフィン酸ナトリウム110mg、1.1mmolのTHF5mL溶液を加え、混合物を60°Cで4時間加熱した。揮発物を減圧下に除去した。残渣を酢酸エチルに溶解し、洗浄ブラインし、乾燥Na2SO4させ、濃縮した。一般手順Bに従い、得られたニトロベンゼンを2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-5-メタンスルホニルメチル-アニリン210mg、65に還元した。一般手順Dに従い、2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-5-メタンスルホニルメチル-アニリン162mg、0.5mmol及び2-アミノチアゾール60mg、0.6mmolから、1-[2-2-フルオロ-6-メトキシ-フェノキシ-5-メタンスルホニルメチル-フェニル]-3-チアゾール-2-イル-尿素138mg、61を調製した。LCMSm/z:452M1;1HNMR400MHz,DMSO-d6:δ2.93s,3H、3.35s,2H、3.80s,3H、6.52d,1H、6.93d,1H、7.07m,3H、7.35m,2H、8.31s,1H、9.22br,1H、11.02s,1H。実施例457{5-クロロ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル0.05g、0.12mmolのアセトニトリル2ml溶液に、N-クロロコハク酸イミド0.018g、0.13mmolを加えた。反応混合物を遮光した圧力ボトル中80°Cで1.5時間、窒素下に攪拌した。混合物を15mlのDCMで希釈し、洗浄1NのHCl、飽和NaHCO3、水し、乾燥MgSO4させ、減圧下に濃縮した。粗製の生成物を分取HPLCにより精製すると、表題化合物0.08g、15が得られた。HPLC-MS方法A:m/z=450,452M1;Rt=5.55分。1HNMR300MHz,CDCl3:δ1.29t,J=7.2Hz,3H、1.71m,4H、1.90m,4H、2.37s,3H、3.70s,2H、3.75m,1H、4.24q,J=7.2Hz,2H、7.35d,J=7.9Hz,1H、7.70s,1H、8.42d,J=8.3Hz,1H及び11.59s,1H。実施例458{5-ブロモ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル0.05g、0.12mmolのアセトニトリル2ml溶液に、N-ブロモコハク酸イミド0.024g、0.13mmolを加えた。反応混合物を遮光した圧力ボトル中25°Cで終夜、窒素下に攪拌した。混合物を15mlのDCMで希釈し、洗浄1NのHCl、飽和NaHCO3、水し、乾燥MgSO4させ、減圧下に濃縮した。粗製の生成物を分取HPLCにより精製すると、表題化合物0.013g、21が得られた。HPLC-MS方法A:m/z=494,496M1;Rt=5.45分。1HNMR300MHz,CDCl3:δ1.29t,J=7.2Hz,3H、1.71m,4H、1.92m,4H、2.38s,3H、3.73s,2H、3.77m,1H、4.23q,J=7.2Hz,2H、7.36dd,J=1.3,8.5Hz,1H、7.73s,1H、8.37d,J=8.3Hz,1H及び11.81s,1H。実施例459{5-クロロ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸0.50g、1.29mmolのアセトニトリル20ml懸濁液に、N-クロロコハク酸イミド0.19g、1.42mmolを加えた。反応混合物を遮光した圧力ボトル中、80°Cで2時間、窒素下に攪拌した。混合物を減圧下に濃縮し、DMSOに溶解し、分取HPLCにより精製すると、表題化合物0.128g、24が得られた。HPLC-MS方法A:m/z=422,424M1;Rt=5.84分。1HNMR300MHz,DMSO-d6:δ1.64m,4H、1.77m,2H、1.90m,2H、1.90m,2H、2.34s,3H、3.56s,2H、3.88m,1H、7.40dd,J=1.5,8.7Hz,1H、7.86d,J=1.1Hz,1H、8.15d,J=8.3Hz,1H及び10.69s,1H。実施例460{5-ブロモ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル0.20g、0.52mmolの酢酸10ml懸濁液に、N-ブロモコハク酸イミド0.10g、0.57mmolを加えた。反応混合物を遮光した圧力ボトル中、25°Cで終夜、窒素下に攪拌した。混合物を減圧下に濃縮し、DMSOに溶解し、分取HPLCにより精製すると、表題化合物0.137g、57が得られた。HPLC-MS方法A:m/z=466,468M1;Rt=4.59分。1HNMR300MHz,DMSO-d6:δ1.64M,4H、1.76m,2H、1.89m,2H、2.34s,3H、3.55s,2H、3.88m,1H、7.40d,J=8.3Hz,1H、7.87s,1H、8.15d,J=8.7Hz,1H、10.71s,1H及び12.15s,1H。実施例461ブロモ-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル0.05g、0.12mmolのアセトニトリル2ml懸濁液に、N-ブロモコハク酸イミド0.024g、0.13mmolを加えた。反応混合物を遮光した圧力ボトル中、25°Cで終夜、窒素下に攪拌した。混合物を15mlのDCMで希釈し、洗浄1NのHCl、飽和NaHCO3、水し、乾燥MgSO4させ、減圧下に濃縮した。粗製の生成物を分取HPLCにより精製すると、表題化合物0.010g、17が得られた。HPLC-MS方法A:m/z=494,496M1;Rt=5.19分。1HNMR300MHz,CDCl3:δ1.33t,J=7.2Hz,3H、1.71m,4H、1.92m,4H、2.37s,3H、3.76m,1H、4.30dq,J=2.3,7.2Hz,2H、5.45s,1H、7.17s,1H、7.36d,J=8.7Hz,1H、7.73s,1H、8.40d,J=8.7Hz,1H及び11.83s,1H。実施例462一般手順D{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステルフェニル-カルバミン酸tert-ブチルエステル1.2g、6.2mmolのEt2O12mL攪拌溶液に、窒素雰囲気下t-BuLiの1.7Mペンタン溶液8.4mL、14.3mmolを-20°Cで10分間かけて滴下添加した。混合物を-10°Cで2.5時間攪拌し、次いでシクロペンタンカルボン酸メトキシ-メチル-アミド1.07g、6.8mmolを5分かけて加えた。混合物を室温に加温し、さらに1時間攪拌した後、NH4Cl水溶液でクエンチした。有機相を単離し、水相をCH2Cl2で抽出し、合わせた有機相を乾燥させ、真空下に濃縮した。粗製の物質をCH2Cl218mL及びTFA6mLに溶解し、室温で2時間攪拌した。反応混合物を真空下に留去させ、NaHCO3水溶液を加えてpHを7とし、CH2Cl2で抽出した。合わせた有機相を乾燥させ、真空下に濃縮すると、2-アミノ-フェニル-シクロペンチル-メタノン1.03g、68が油として得られた。一般手順Dに従い、2-アミノ-フェニル-シクロペンチル-メタノン120mg、0.63mmol及び2-アミノ-4-チアゾリル酢酸エチル118mg、0.63mmolから、表題化合物41mg、16が得られた。1HNMR400MHz;CDCl3:δ1.28t,3H、1.66~1.77m,4H、1.84~1.96m,4H、3.70s,2H、3.74brt,1H、4.20q,2H、6.72s,1H、7.10t,1H、7.53t,1H、7.92d,1H、8.57brs,1H、11.78s,1H;HPLC-MS:m/z=424.0M23;Rt=4.45分。実施例463一般手順J{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸一般手順Jに従い、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル208mg、0.5mmolから、表題化合物9mg、27を調製した。1HNMR400MHz;アセトン-d6:δ1.85~2.11m,8H、3.71s,2H、3.94brt,1H、6.86s,1H、7.18t,1H、7.79t,1H、8.09d,1H、8.56d,1H、11.36s,1H;HPLC-MS:m/z=396.1M23;Rt=3.87分。実施例464一般手順AA{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル4-メトキシ-フェニル-カルバミン酸tert-ブチルエステル2.0g、9.0mmolのEt2O20mL攪拌溶液に、窒素雰囲気下t-BuLiの1.7Mペンタン溶液12.1mL、20.6mmolを-20°Cで10分間かけて滴下添加した。混合物を-15°Cで1.5時間攪拌し、次いでシクロペンタンカルボン酸メトキシ-メチル-アミド1.55g、9.9mmolを5分かけて加えた。混合物を室温に加温し、さらに1時間攪拌した後、NH4Cl水溶液でクエンチした。有機相を単離し、水相をCH2Cl2で抽出し、合わせた有機相を乾燥させ、真空下に濃縮した。粗製の物質をCH2Cl218mL及びTFA6mLに溶解し、室温で2時間攪拌した。反応混合物を真空下に留去させ、NaHCO3水溶液を加えてpHを7とし、CH2Cl2で抽出し、乾燥させ、濃縮すると、粗製の生成物が得られ、これをフラッシュクロマトグラフィーQuadflash25、EtOAc-ヘプタン1:20から1:4により精製した。これにより、2-アミノ-5-メトキシ-フェニル-シクロペンチル-メタノン0.65g、31が油として得られた。一般手順AAに従い、2-アミノ-5-メトキシ-フェニル-シクロペンチル-メタノン100mg、0.46mmol及び2-アミノ-4-チアゾリル酢酸エチル85mg、0.46mmolから、表題化合物158mg、80を調製した。1HNMR400MHz;CDCl3:δ1.28t,3H、1.66~1.74m,4H、1.86~1.96m,4H、3.68brt,1H、3.70s,2H、3.84s,3H、4.20q,2H、6.71s,1H、7.10dd,1H、7.42d,1H、8.45brs,1H、9.13brs,1H、11.31brs,1H;HPLC-MS:m/z=454.1M23;Rt=5.48分。実施例465一般手順J{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸一般手順Jに従い、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル112mg、0.26mmolから、表題化合物92mg、86を調製した。1HNMR400MHz;DMSOd6:δ1.58~1.65m,4H、1.70~1.92m,4H、3.57s,2H、3.82s,3H、3.88brp,1H、6.84s,1H、7.19dd,1H、7.44s,1H、8.08d,1H、10.22s,1H、12.05brs,2H;HPLC-MS:m/z=426.1M23;Rt=4.49分。実施例466一般手順AA{2-[3-2-シクロプロパンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステルp-トリル-カルバミン酸tert-ブチルエステル1.0g、4.8mmolのEt2O10mL攪拌溶液に、窒素雰囲気下t-BuLiの1.7Mペンタン溶液6.5mL、11.1mmolを-20°Cで10分間かけて滴下添加した。混合物を-10°Cで2.5時間攪拌し、次いでシクロプロパンカルボン酸メトキシ-メチル-アミド0.92g、6.3mmolを5分かけて加えた。混合物を室温に加温し、さらに1時間攪拌した後、NH4Cl水溶液でクエンチした。有機相を単離し、水相をCH2Cl2で抽出し、合わせた有機相を乾燥させ、真空下に濃縮した。粗製の物質をCH2Cl215mL及びTFA15mLに溶解し、室温で3時間攪拌した。反応混合物を真空下に留去させ、NaHCO3水溶液を加えてpHを7とし、CH2Cl2で抽出した。合わせた有機相を乾燥させ、真空下に濃縮すると、粗製の2-アミノ-5-メチル-フェニル-シクロプロピル-メタノン0.80gが黄色油として得られた。一般手順AAに従い、粗製の2-アミノ-5-メチル-フェニル-シクロプロピル-メタノン200mg、1.14mmol及び2-アミノ-4-チアゾリル酢酸エチル212mg、1.14mmolから、表題化合物190mg、43を調製した。1HNMR400MHz;CDCl3:δ1.04~1.10m,2H、1.24~1.30m,5H、2.39s,3H、2.62~2.72m,1H、3.73s,2H、4.20q,2H、6.78s,1H、7.37dd,1H、7.89d,1H、8.37d,1H、9.42brs,2H、11.50s,1H;HPLC-MS:m/z=410.0M23;Rt=4.11分。実施例467一般手順J{2-[3-2-シクロプロパンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸一般手順Jに従い、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル120mg、0.31mmolから、表題化合物111mg、99を調製した。1HNMR400MHz;DMSOd6:δ1.04brs,4H、2.38s,3H、2.76brs,1H、3.58s,2H、6.86s,1H、6.92d,1H、8.02s,1H、8.14d,1H、10.46s,1H、12.05brs,2H;HPLC-MS:m/z=382.0M23;Rt=3.38分。実施例468一般手順AA{2-[3-2-シクロブタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステルシクロプロパンカルボン酸メトキシ-メチル-アミドの代わりにシクロブタンカルボン酸メトキシ-メチル-アミドを用いて、2-アミノ-5-メチル-フェニル-シクロプロピル-メタノンにおいて記載した方法と同様の方法で、粗製の2-アミノ-5-メチル-フェニル-シクロブチル-メタノン80、油を調製した。一般手順AAに従い、粗製の2-アミノ-5-メチル-フェニル-シクロブチル-メタノン200mg、1.06mmol及び2-アミノ-4-チアゾリル酢酸エチル197mg、1.06mmolから、表題化合物210mg、49を調製した。1HNMR400MHz;CDCl3:δ1.30t,3H、1.83~2.50m,6H、2.36s,3H、3.76s,2H、4.05p,1H、4.22q,2H、6.80s,1H、7.35d,1H、7.52s,1H、8.41brd,1H、11.9brs,1H;HPLC-MS:m/z=424.1M23;Rt=4.48分。実施例469一般手順J{2-[3-2-シクロブタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸一般手順Jに従い、{2-[3-2-シクロブタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル165mg、0.41mmolから、表題化合物112mg、73を調製した。1HNMR400MHz;DMSOd6:δ1.70~2.30m,6H、2.32s,3H、3.56s,2H、4.19brt,1H、6.86s,1H、7.39d,1H、7.63s,1H、8.22d,1H、10.81s,1H、12.15brs,2H;HPLC-MS:m/z=396.1M23;Rt=3.75分。実施例470一般手順AA{2-[3-2-シクロヘキサンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステルシクロプロパンカルボン酸メトキシ-メチル-アミドの代わりにシクロヘキサンカルボン酸メトキシ-メチル-アミドを用いて、2-アミノ-5-メチル-フェニル-シクロプロピル-メタノンにおいて記載した方法と同様の方法で、粗製の2-アミノ-5-メチル-フェニル-シクロヘキシル-メタノン75、油を調製した。一般手順AAに従い、粗製の2-アミノ-5-メチル-フェニル-シクロヘキシル-メタノン200mg、0.92mmol及び2-アミノ-4-チアゾリル酢酸エチル171mg、1.06mmolから、表題化合物188mg、48を調製した。1HNMR400MHz;CDCl3:δ1.30t,3H、1.37~1.59m,5H、1.71~1.91m,5H、2.37s,3H、3.30brs,1H、3.73s,2H、4.22q,2H、6.78s,1H、7.34d,1H、7.68s,1H、8.39brd,1H、11.78brs,1H;HPLC-MS:m/z=452.2M23;Rt=4.92分。実施例471一般手順J{2-[3-2-シクロヘキサンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸一般手順Jに従い、{2-[3-2-シクロヘキサンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル112mg、0.28mmolから、表題化合物100mg、89を調製した。1HNMR400MHz;DMSOd6:δ1.13~1.45m,5H、1.62~1.83m,5H、2.34s,3H、3.42brs,1H、3.57s,2H、6.83s,1H、7.39d,1H、7.81s,1H、8.15d,1H、10.50s,1H、12.07brs,2H;HPLC-MS:m/z=402.0M1;Rt=4.18分。実施例472{2-[2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル2-アミノチアゾール-4-酢酸エチル2gのジクロロメタン80mL溶液に、氷浴温度でエチルオキサリルクロリド1.2mLを加え、反応物を1時間攪拌した。反応混合物を水で洗浄し、有機相を濃縮すると、N-4-エトキシカルボニルメチル-チアゾール-2-イル-オキサルアミド酸エチルエステル1.2gが得られた。N-4-エトキシカルボニルメチル-チアゾール-2-イル-オキサルアミド酸エチルエステル1gに、THF5mL及び2Nの水酸化リチウム4mLを加えた。白色沈殿物が生成し、1時間後、反応混合物をpH5に酸性化し、白色沈殿物を濾過により回収し、エーテルと酢酸エチルとの1:1混合物で摩砕して未反応の出発物質を除去した。固体の残渣を真空乾燥器中で乾燥すると、N-4-エトキシカルボニルメチル-チアゾール-2-イル-オキサルアミド酸300mgが得られた。N-4-エトキシカルボニルメチル-チアゾール-2-イル-オキサルアミド酸80mgをDMF5mLに溶解し、2-アミノ-5-メチル-フェニル-シクロペンチル-メタノン、続いてPyBOPを加えた。反応物を24時間攪拌し、水を加えた。水相をエーテル/酢酸エチルで抽出し、有機相を乾燥させ、濃縮し、フラッシュクロマトグラフィーにより精製すると、表題化合物15mgが得られた。1HNMRCDCl3:1.253H,t、1.6~2.18H,m、2.453H,s、3.65~3.751H,m、3.71H,s、4.24H,q、6.91H、7.41H,dd、7.81H,s、8.651H,d、10.51H,bs、13.31H,s。実施例473{2-[2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル15mgのメタノール2mL溶液に、1Nの水酸化ナトリウム1Nを加え、混合物を室温で3時間攪拌した。混合物を1NのHClで酸性化し、減圧下に濃縮し、HPLCにより精製すると、表題化合物4mgが得られた。LCMSm/z:416M11HNMRCDCl3MeOD:1.6~2.18H,m、2.453H,s、3.71H,s、3.70~3.851H,m、6.91H、7.41H,dd、7.81H,s、8.651H,d、13.31H,s。実施例474[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸エチルエステル{5-クロロ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル0.1g、0.22mmolのDMF4mL溶液に、炭酸水素ナトリウム0.075g、0.89mmol及び2-プリジルチオール0.027g、0.24mmolを加えた。反応混合物を窒素下、遮光した圧力ボトル中80°Cで2.0時間攪拌した。粗製の生成物をフラッシュクロマトグラフィーイソプロパノール/ヘプタン1:4により精製し、再結晶化ジクロロメタン/ヘプタンすると、表題化合物0.02gが得られた。1HNMR300MHz,CDCl3:δ1.20t,3H、1.60~1.82m,4H、1.82~2.02m,4H、2.38s,3H、3.68~3.80m,1H、3.85s,2H、4.12q,2H、7.00t,2H、7.35d,1H、7.50t,1H、7.73s,1H、8.40m,2H、11.80s,1H。実施例475一般手順AA{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル4-トリフルオロメチル-フェニル-カルバミン酸tert-ブチルエステル15mmolのEt2O40mL攪拌溶液に、窒素雰囲気下t-BuLiの1.7Mペンタン溶液38mmolを-20°Cで10分間かけて滴下添加した。混合物を-15°Cで1.5時間攪拌し、次いでシクロペンタンカルボン酸メトキシ-メチル-アミド20mmolを5分かけて加えた。混合物を室温に加温し、さらに1時間攪拌した後、NH4Cl水溶液でクエンチした。有機相を単離し、水相をCH2Cl2で抽出し、合わせた有機相を乾燥させ、真空下に濃縮した。粗製の物質をCH2Cl225mL及びTFA25mLに溶解し、室温で2時間攪拌した。反応混合物を真空下に留去させ、NaHCO3水溶液を加えてpHを7とし、CH2Cl2で抽出し、乾燥させ、濃縮すると、粗製の生成物が得られ、これをフラッシュクロマトグラフィーQuadflash40、EtOAc-ヘプタン0:1から1:3により精製した。これにより、2-アミノ-5-トリフルオロメチル-フェニル-シクロペンチル-メタノン70が油として得られた。一般手順AAに従い、2-アミノ-5-トリフルオロメチル-フェニル-シクロペンチル-メタノン及び2-アミノ-4-チアゾリル酢酸エチルから、表題化合物15を調製した。1HNMR400MHz;CDCl3:δ1.28t,3H、1.64~1.99m,8H、3.70brt,1H、3.74s,2H、4.20q,2H、6.74s,1H、7.73d,1H、8.13s,1H、8.74brs,1H、9.53brs,1H、11.82brs,1H;HPLC-MS:m/z=492.1M23;Rt=5.02分。実施例476一般手順J{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸一般手順Jに従い、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル42mg、0.09mmolから、表題化合物13mg、33を調製した。1HNMR400MHz;DMSOd6:δ1.65~1.95m,8H、3.60s,2H、3.99brs,1H、6.94s,1H、7.90d,1H、8.25brs,1H、8.54brs,1H、10.94brs,1H、12.25brs,2H;HPLC-MS:m/z=426.1M23;Rt=4.49分。実施例477一般手順AA{2-[3-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル4-クロロ-フェニル-カルバミン酸tert-ブチルエステル35mmolのEt2O80mL攪拌溶液に、窒素雰囲気下t-BuLiの1.7Mペンタン溶液88mmolを-20°Cで10分間かけて滴下添加した。混合物を0°Cで1.5時間攪拌し、次いでシクロペンタンカルボン酸メトキシ-メチル-アミド45mmolを5分かけて加えた。混合物を室温に加温し、さらに1時間攪拌した後、NH4Cl水溶液でクエンチした。有機相を単離し、水相をCH2Cl2で抽出し、合わせた有機相を乾燥させ、真空下に濃縮した。粗製の物質をCH2Cl250mL及びTFA50mLに溶解し、室温で1時間攪拌した。反応混合物を真空下に留去させ、NaHCO3水溶液を加えてpHを7とし、CH2Cl2で抽出し、乾燥させ、濃縮すると、粗製の生成物が得られ、これをフラッシュクロマトグラフィーQuadflash65、EtOAc-ヘプタン0:1から1:3により精製した。これにより、2-アミノ-5-クロロ-フェニル-シクロペンチル-メタノン75が油として得られた。一般手順AAに従い、2-アミノ-5-クロロ-フェニル-シクロペンチル-メタノン及び2-アミノ-4-チアゾリル酢酸エチルから、表題化合物30を調製した。1HNMR400MHz;CDCl3:δ1.28t,3H、1.62~1.99m,8H、3.3.67brt,1H、3.73s,2H、4.20q,2H、6.72s,1H、7.46dd,1H、7.84d,1H、8.56brs,1H、9.50brs,1H、11.58brs,1H;HPLC-MS:m/z=458.0M23;Rt=4.86分。実施例478一般手順J{2-[3-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸一般手順Jに従い、{2-[3-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル49mg、0.11mmolから、表題化合物39mg、85を調製した。1HNMR400MHz;DMSOd6:δ1.67~1.92m,8H、3.59s,2H、3.89brs,1H、6.88s,1H、7.63d,1H、8.04brs,1H、8.32brs,1H、10.64s,1H、12.20brs,2H;HPLC-MS:m/z=430.0M23;Rt=4.11分。実施例479一般手順AA{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル4-フルオロ-フェニル-カルバミン酸tert-ブチルエステル9.5mmolのEt2O20mL攪拌溶液に、窒素雰囲気下t-BuLiの1.7Mペンタン溶液22mmolを-30°Cで10分間かけて滴下添加した。混合物を-20°Cで1.5時間攪拌し、次いでシクロペンタンカルボン酸メトキシ-メチル-アミド10.5mmolを5分かけて加えた。混合物を室温に加温し、さらに1時間攪拌した後、NH4Cl水溶液でクエンチした。有機相を単離し、水相をCH2Cl2で抽出し、合わせた有機相を乾燥させ、真空下に濃縮した。粗製の物質をCH2Cl225mL及びTFA25mLに溶解し、室温で2時間攪拌した。反応混合物を真空下に留去させ、NaHCO3水溶液を加えてpHを7とし、CH2Cl2で抽出し、乾燥させ、濃縮すると、粗製の生成物が得られ、これをフラッシュクロマトグラフィーQuadflash40、EtOAc-ヘプタン0:1から1:3により精製した。これにより、2-アミノ-5-フルオロ-フェニル-シクロペンチル-メタノン60が油として得られた。一般手順AAに従い、2-アミノ-5-フルオロ-フェニル-シクロペンチル-メタノン及び2-アミノ-4-チアゾリル酢酸エチルから、表題化合物26を調製した。1HNMR400MHz;CDCl3:δ1.28t,3H、1.63~1.97m,8H、3.64brt,1H、3.73s,2H、4.20q,2H、6.72s,1H、7.22~7.29m,1H、7.58dd,1H、8.55brs,1H、9.40brs,1H、11.45brs,1H;HPLC-MS:m/z=442.0M23;Rt=4.49分。実施例480一般手順J{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸一般手順Jに従い、{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸エチルエステル92mg、0.22mmolから、表題化合物75mg、87を調製した。1HNMR400MHz;DMSOd6:δ1.65~1.94m,8H、3.57s,2H、3.84brs,1H、6.88s,1H、7.45t,1H、7.85brs,1H、8.25brs,1H、10.48s,1H、12.10brs,2H;HPLC-MS:m/z=414.1M23;Rt=3.74分。本明細書に記載した方法を用いて、以下の化合物を調製することもできる。1-5-クロロ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素1-5-クロロ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-尿素1-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-3-5-クロロ-チアゾール-2-イル-尿素1-5-クロロ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-尿素1-5-クロロ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-尿素1-5-クロロ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-尿素1-5-クロロ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-ジメチルアミノ-フェニル-尿素1-5-クロロ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-尿素1-5-クロロ-チアゾール-2-イル-3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-4-イル-尿素1-5-クロロ-チアゾール-2-イル-3-4-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-3-イル-尿素1-5-クロロ-チアゾール-2-イル-3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-2-イル-尿素1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-尿素1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-尿素1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-尿素1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-尿素1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-尿素1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-ジメチルアミノ-フェニル-尿素1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-尿素1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-4-イル-尿素1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-4-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-3-イル-尿素1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-2-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-3-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル-尿素1-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-3-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-3-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-3-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-3-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-ジメチルアミノ-フェニル-3-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-3-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル-尿素1-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-4-イル-3-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル-尿素1-4-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-3-イル-3-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル-尿素1-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-2-イル-3-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-3-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-尿素1-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-3-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-3-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-3-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-3-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-ジメチルアミノ-フェニル-3-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-3-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-尿素1-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-4-イル-3-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-尿素1-4-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-3-イル-3-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-尿素1-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-2-イル-3-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-3-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-3-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-ジメチルアミノ-フェニル-3-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-4-イル-3-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-3-イル-3-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-2-イル-3-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-3-[5-ピリジン-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-3-[5-ピリジン-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-ジメチルアミノ-フェニル-3-[5-ピリジン-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-4-イル-3-[5-ピリジン-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-3-イル-3-[5-ピリジン-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-2-イル-3-[5-ピリジン-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-3-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-3-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-3-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-3-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-3-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-ジメチルアミノ-フェニル-3-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-3-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-4-イル-3-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-3-イル-3-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-2-イル-3-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-1H-イミダゾール-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-3-[5-1H-イミダゾール-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-3-[5-1H-イミダゾール-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-3-[5-1H-イミダゾール-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-3-[5-1H-イミダゾール-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-3-[5-1H-イミダゾール-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-ジメチルアミノ-フェニル-3-[5-1H-イミダゾール-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-3-[5-1H-イミダゾール-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-4-イル-3-[5-1H-イミダゾール-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-3-イル-3-[5-1H-イミダゾール-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-2-イル-3-[5-1H-イミダゾール-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-ジメチルアミノ-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-4-イル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-3-イル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-2-イル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-ジメチルアミノ-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-4-イル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-3-イル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-2-イル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-3-[5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-3-[5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-3-[5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-3-[5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-3-[5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-ジメチルアミノ-フェニル-3-[5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-3-[5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-4-イル-3-[5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-3-イル-3-[5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-2-イル-3-[5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素5-クロロ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸5-クロロ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸5-クロロ-2-[3-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸5-クロロ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸5-クロロ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸5-クロロ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸5-クロロ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-ジメチルアミノ-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸5-クロロ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸5-クロロ-2-[3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-4-イル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸5-クロロ-2-[3-4-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-3-イル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸5-クロロ-2-[3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-2-イル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸5-ブロモ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸5-ブロモ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸5-ブロモ-2-[3-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸5-ブロモ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸5-ブロモ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸5-ブロモ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸5-ブロモ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-ジメチルアミノ-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸5-ブロモ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸5-ブロモ-2-[3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-4-イル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸5-ブロモ-2-[3-4-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-3-イル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸5-ブロモ-2-[3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-2-イル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-カルボン酸2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-カルボン酸2-[3-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-カルボン酸2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-ウレイド]-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-カルボン酸2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-ウレイド]-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-カルボ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ルファニル-チアゾール-4-カルボン酸2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-カルボン酸2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-カルボン酸2-[3-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-カルボン酸2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-カルボン酸2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-カルボン酸2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-カルボン酸2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-ジメチルアミノ-フェニル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-カルボン酸2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-カルボン酸2-[3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-4-イル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-カルボン酸2-[3-4-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-3-イル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-カルボン酸2-[3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-2-イル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-カルボン酸2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-カルボン酸2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-カルボン酸2-[3-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-カルボン酸2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-ウレイド]-5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-カルボン酸2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-ウレイド]-5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-カルボン酸2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-ウレイド]-5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-カルボン酸2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-ジメチルアミノ-フェニル-ウレイド]-5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-カルボン酸2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-ウレイド]-5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-カルボン酸2-[3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-4-イル-ウレイド]-5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-カルボン酸2-[3-4-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-3-イル-ウレイド]-5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-カルボン酸2-[3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-2-イル-ウレイド]-5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-カルボン酸{5-クロロ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-クロロ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-クロロ-2-[3-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-クロロ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-クロロ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-クロロ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-クロロ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-ジメチルアミノ-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-クロロ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-クロロ-2-[3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-4-イル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-クロロ-2-[3-4-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-3-イル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-クロロ-2-[3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-2-イル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-ブロモ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-ブロモ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-ブロモ-2-[3-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-ブロモ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-ブロモ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-ブロモ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-ブロモ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-ジメチルアミノ-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-ブロモ-2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-ブロモ-2-[3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-4-イル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-ブロモ-2-[3-4-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-3-イル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-ブロモ-2-[3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-2-イル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[3-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-ウレイド]-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-ウレイド]-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-ウレイド]-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-ジメチルアミノ-フェニル-ウレイド]-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-ウレイド]-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-4-イル-ウレイド]-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[3-4-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-3-イル-ウレイド]-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-2-イル-ウレイド]-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-5-メタンスルホニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-5-メタンスルホニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[3-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-5-メタンスルホニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-ウレイド]-5-メタンスルホニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-ウレイド]-5-メタンスルホニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-ウレイド]-5-メタンスルホニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-ジメチルアミノ-フェニル-ウレイド]-5-メタンスルホニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-ウレイド]-5-メタンスルホニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-4-イル-ウレイド]-5-メタンスルホニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[3-4-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-3-イル-ウレイド]-5-メタンスルホニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-2-イル-ウレイド]-5-メタンスルホニル-チアゾール-4-イル}-酢酸[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸[2-[3-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-ウレイド]-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-ウレイド]-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-ウレイド]-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-ジメチルアミノ-フェニル-ウレイド]-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-ウレイド]-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸[2-[3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-4-イル-ウレイド]-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸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ペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-ウレイド]-5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-ウレイド]-5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-ジメチルアミノ-フェニル-ウレイド]-5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-ウレイド]-5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-4-イル-ウレイド]-5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-4-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-3-イル-ウレイド]-5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-2-イル-ウレイド]-5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-5-1H-イミダゾール-2-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-5-1H-イミダゾール-2-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-5-1H-イミダゾール-2-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-ウレイド]-5-1H-イミダゾール-2-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-ウレイド]-5-1H-イミダゾール-2-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-ウレイド]-5-1H-イミダゾール-2-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-ジメチルアミノ-フェニル-ウレイド]-5-1H-イミダゾール-2-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-ウレイド]-5-1H-イミダゾール-2-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-4-イル-ウレイド]-5-1H-イミダゾール-2-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-4-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-3-イル-ウレイド]-5-1H-イミダゾール-2-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-2-イル-ウレイド]-5-1H-イミダゾール-2-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-ジメチルアミノ-フェニル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-4-イル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-4-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-3-イル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-2-イル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-ジメチルアミノ-フェニル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-4-イル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-4-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-3-イル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-2-イル-ウレイド]-5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-4-クロロ-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-ウレイド]-5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-トリフルオロメチル-フェニル-ウレイド]-5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-ウレイド]-5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-ジメチルアミノ-フェニル-ウレイド]-5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-ウレイド]-5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-4-イル-ウレイド]-5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-4-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-3-イル-ウレイド]-5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-[2-[3-3-シクロペンタンカルボニル-ピリジン-2-イル-ウレイド]-5-1H-テトラゾール-5-スルホニル-チアゾール-4-イルメチル]-メタンスルホンアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-N’-チアゾール-2-イル-オキサルアミドN-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-N’-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-オキサルアミドN-5-クロロ-チアゾール-2-イル-N’-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-オキサルアミド4;N-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-N’-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル-オキサルアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-N’-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-オキサルアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-N’-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-N’-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミド{5-ブロモ-2-[2-シクロペンタンカルボニル-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-クロロ-2-[2-シクロペンタンカルボニル-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[2-シクロペンタンカルボニル-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[2-シクロペンタンカルボニル-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-5-メタンスルホニル-チアゾール-4-イル}-酢酸[2-[2-シクロペンタンカルボニル-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸[2-[2-シクロペンタンカルボニル-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸N-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-[5-ブロモ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-オキサルアミドN-[5-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-オキサルアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-N’-[5-メタンスルホニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-N’-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-N’-チアゾール-2-イル-マロンアミドN-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-N’-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-マロンアミドN-5-クロロ-チアゾール-2-イル-N’-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-マロンアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-N’-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル-マロンアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-N’-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-マロンアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-N’-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-N’-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-マロンアミド{2-[2-2-シクロペンタンカルボニル-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-ブロモ-2-[2-2-シクロペンタンカルボニル-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-クロロ-2-[2-2-シクロペンタンカルボニル-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[2-2-シクロペンタンカルボニル-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[2-2-シクロペンタンカルボニル-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-5-メタンスルホニル-チアゾール-4-イル}-酢酸[2-[2-2-シクロペンタンカルボニル-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸[2-[2-2-シクロペンタンカルボニル-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸N-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-[5-ブロモ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-マロンアミドN-[5-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-マロンアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-N’-[5-メタンスルホニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-N’-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-2-イソブトキシ-フェニル-N’-チアゾール-2-イル-オキサルアミドN-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-N’-2-イソブトキシ-フェニル-オキサルアミドN-5-クロロ-チアゾール-2-イル-N’-2-イソブトキシ-フェニル-オキサルアミドN-2-イソブトキシ-フェニル-N’-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル-オキサルアミドN-2-イソブトキシ-フェニル-N’-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-オキサルアミドN-2-イソブトキシ-フェニル-N’-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-N’-2-イソブトキシ-フェニル-オキサルアミド{2-[2-イソブトキシ-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-ブロモ-2-[2-イソブトキシ-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-クロロ-2-[2-イソブトキシ-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[2-イソブトキシ-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[2-イソブトキシ-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-5-メタンスルホニル-チアゾール-4-イル}-酢酸[2-[2-イソブトキシ-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸{5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-2-[2-イソブトキシ-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸N-2-イソブトキシ-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-[5-ブロモ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-2-イソブトキシ-フェニル-オキサルアミドN-[5-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-2-イソブトキシ-フェニル-オキサルアミドN-2-イソブトキシ-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-2-イソブトキシ-フェニル-N’-[5-メタンスルホニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-2-イソブトキシ-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-2-イソブトキシ-フェニル-オキサルアミドN-2-イソブトキシ-フェニル-N’-チアゾール-2-イル-マロンアミドN-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-N’-2-イソブトキシ-フェニル-マロンアミドN-5-クロロ-チアゾール-2-イル-N’-2-イソブトキシ-フェニル-マロンアミドN-2-イソブトキシ-フェニル-N’-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル-マロンアミドN-2-イソブトキシ-フェニル-N’-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-マロンアミドN-2-イソブトキシ-フェニル-N’-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-N’-2-イソブトキシ-フェニル-マロンアミド{2-[2-2-イソブトキシ-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-ブロモ-2-[2-2-イソブトキシ-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-クロロ-2-[2-2-イソブトキシ-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[2-2-イソブトキシ-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[2-2-イソブトキシ-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-5-メタンスルホニル-チアゾール-4-イル}-酢酸[2-[2-2-イソブトキシ-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸{5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-2-[2-2-イソブトキシ-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸N-2-イソブトキシ-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-[5-ブロモ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-2-イソブトキシ-フェニル-マロンアミドN-[5-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-2-イソブトキシ-フェニル-マロンアミドN-2-イソブトキシ-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-2-イソブトキシ-フェニル-N’-[5-メタンスルホニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-2-イソブトキシ-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-2-イソブトキシ-フェニル-マロンアミドN-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-N’-チアゾール-2-イル-オキサルアミドN-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-N’-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-オキサルアミドN-5-クロロ-チアゾール-2-イル-N’-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-オキサルアミドN-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-N’-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル-オキサルアミドN-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-N’-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-オキサルアミドN-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-N’-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-N’-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-オキサルアミド2-{[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルアミノオキサリル]-アミノ}-チアゾール-4-イル-酢酸5-ブロモ-2-{[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルアミノオキサリル]-アミノ}-チアゾール-4-イル-酢酸5-クロロ-2-{[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルアミノオキサリル]-アミノ}-チアゾール-4-イル-酢酸2-{[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルアミノオキサリル]-アミノ}-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-イル-酢酸5-メタンスルホニル-2-{[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルアミノオキサリル]-アミノ}-チアゾール-4-イル-酢酸[2-{[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルアミノオキサリル]-アミノ}-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-2-{[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルアミノオキサリル]-アミノ}-チアゾール-4-イル-酢酸N-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-オキサルアミドN-[5-ブロモ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-オキサルアミドN-[5-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-オキサルアミドN-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル]-N’-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-オキサルアミドN-[5-メタンスルホニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-オキサルアミドN-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-N’-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-オキサルアミドN-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-オキサルアミドN-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-N’-チアゾール-2-イル-マロンアミドN-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-N’-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-マロンアミドN-5-クロロ-チアゾール-2-イル-N’-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-マロンアミドN-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-N’-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル-マロンアミドN-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-N’-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-マロンアミドN-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-N’-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-N’-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-マロンアミド2-{2-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルカルバモイル]-アセチルアミノ}-チアゾール-4-イル-酢酸5-ブロモ-2-{2-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルカルバモイル]-アセチルアミノ}-チアゾール-4-イル-酢酸5-クロロ-2-{2-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルカルバモイル]-アセチルアミノ}-チアゾール-4-イル-酢酸2-{2-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルカルバモイル]-アセチルアミノ}-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-イル-酢酸5-メタンスルホニル-2-{2-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルカルバモイル]-アセチルアミノ}-チアゾール-4-イル-酢酸[2-{2-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルカルバモイル]-アセチルアミノ}-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-2-{2-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルカルバモイル]-アセチルアミノ}-チアゾール-4-イル-酢酸N[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-マロンアミドN-[5-ブロモ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-マロンアミドN-[5-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-マロンアミドN-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル]-N’-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-マロンアミドN-[5-メタンスルホニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-マロンアミドN-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-N’-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-マロンアミドN-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-[2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-マロンアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-N’-チアゾール-2-イル-オキサルアミドN-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-N’-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-オキサルアミドN-5-クロロ-チアゾール-2-イル-N’-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-オキサルアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-N’-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル-オキサルアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-N’-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-オキサルアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-N’-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-N’-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミド{2-[2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-ブロモ-2-[2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-クロロ-2-[2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-5-メタンスルホニル-チアゾール-4-イル}-酢酸[2-[2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸[2-[2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸N-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-[5-ブロモ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-オキサルアミドN-[5-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-オキサルアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-N’-[5-メタンスルホニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-N’-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-N’-チアゾール-2-イル-マロンアミドN-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-N’-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-マロンアミドN-5-クロロ-チアゾール-2-イル-N’-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-マロンアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-N’-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル-マロンアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-N’-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-マロンアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-N’-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-N’-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-マロンアミド{2-[2-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-ブロモ-2-[2-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-クロロ-2-[2-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[2-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[2-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-5-メタンスルホニル-チアゾール-4-イル}-酢酸[2-[2-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸[2-[2-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸N-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-[5-ブロモ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-マロンアミドN-[5-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-マロンアミド165;165;N-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-N’-[5-メタンスルホニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-N’-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-N’-チアゾール-2-イル-オキサルアミドN-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-N’-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-オキサルアミドN-5-クロロ-チアゾール-2-イル-N’-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-オキサルアミドN-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-N’-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル-オキサルアミドN-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-N’-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-オキサルアミドN-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-N’-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-N’-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-オキサルアミド2-[2-イソブトキシ-4-メチル-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸5-ブロモ-2-[2-イソブトキシ-4-メチル-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸5-クロロ-2-[2-イソブトキシ-4-メチル-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[2-イソブトキシ-4-メチル-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[2-イソブトキシ-4-メチル-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-5-メタンスルホニル-チアゾール-4-イル}-酢酸[2-[2-イソブトキシ-4-メチル-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸{5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-2-[2-イソブトキシ-4-メチル-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸N-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-[5-ブロモ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-オキサルアミドN-[5-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-オキサルアミドN-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-N’-[5-メタンスルホニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-オキサルアミドN-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-N’-チアゾール-2-イル-マロンアミドN-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-N’-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-マロンアミドN-5-クロロ-チアゾール-2-イル-N’-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-マロンアミドN-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-N’-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル-マロンアミドN-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-N’-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-マロンアミドN-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-N’-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-N’-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-マロンアミド{2-[2-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-ブロモ-2-[2-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-クロロ-2-[2-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[2-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[2-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-5-メタンスルホニル-チアゾール-4-イル}-酢酸[2-[2-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸{5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-2-[2-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸N-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-[5-ブロモ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-マロンアミドN-[5-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-マロンアミドN-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-N’-[5-メタンスルホニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-マロンアミドN-[2-2-メトキシ-フェノキシ-4-メチル-フェニル]-N’-チアゾール-2-イル-オキサルアミドN-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-N’-[2-2-メトキシ-フェノキシ-4-メチル-フェニル]-オキサルアミドN-5-クロロ-チアゾール-2-イル-N’-[2-2-メトキシ-フェノキシ-4-メチル-フェニル]-オキサルアミドN-[N-5-メタンスルホニル-チアゾール-N-[N-[5-1H-イミダゾール-5-ブロモ-5-クロロ-5-メタンスルホニル-[5-1H-イミダゾール-N-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-N-[5-ブロモ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-N-[5-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-N-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-メチルスルファニル-チアゾール-N-[5-メタンスルホニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-N-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-ピリジン-N-[5-1H-イミダゾール-N-[N-5-ブロモ-チアゾール-N-5-クロロ-チアゾール-N-[N-5-メタンスルホニル-チアゾール-N-[N-[5-1H-イミダゾール-5-ブロモ-5-クロロ-5-メタンスルホニル-[5-1H-イミダゾール-N-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-N-[5-ブロモ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-N-[5-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-N-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-メチルスルファニル-チアゾール-N-[5-メタンスルホニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-N-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-ピリジン-N-[5-1H-イミダゾール-N-N-5-ブロモ-チアゾール-N-5-クロロ-チアゾール-N-N-N-N-{{5-ブロモ-{5-クロロ-{{[[N-N-[5-ブロモ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-N-[5-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-N-N-N-N-N-N-5-ブロモ-チアゾール-N-5-クロロ-チアゾール-N-N-N-N-{{5-ブロモ-{5-クロロ-{{[[N-N-[5-ブロモ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-N-[5-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-N-N-N-N-N-4-フルオロ-N-5-ブロモ-チアゾール-N-5-クロロ-チアゾール-N-4-フルオロ-N-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-N’-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-オキサルアミドN-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-N’-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-N’-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミド{2-[4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-ブロモ-2-[4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-クロロ-2-[4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-5-メタンスルホニル-チアゾール-4-イル}-酢酸[2-[4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸[2-[4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸N-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-[5-ブロモ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-オキサルアミドN-[5-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-オキサルアミドN-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-N’-[5-メタンスルホニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-N’-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-N’-チアゾール-2-イル-マロンアミドN-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-N’-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-マロンアミドN-5-クロロ-チアゾール-2-イル-N’-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-マロンアミドN-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-N’-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル-マロンアミドN-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-N’-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-マロンアミドN-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-N’-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-N’-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-マロンアミド{2-[2-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-ブロモ-2-[2-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-クロロ-2-[2-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[2-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[2-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-5-メタンスルホニル-チアゾール-4-イル}-酢酸[2-[2-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸[2-[2-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニルカルバモイル-アセチルアミノ]-5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸N-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-[5-ブロモ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-マロンアミドN-[5-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-マロンアミドN-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-N’-[5-メタンスルホニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-N’-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-N’-チアゾール-2-イル-オキサルアミドN-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-N’-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-オキサルアミドN-5-クロロ-チアゾール-2-イル-N’-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-オキサルアミドN-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-N’-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル-オキサルアミドN-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-N’-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-オキサルアミドN-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-N’-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-N’-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミド2-{[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルアミノオキサリル]-アミノ}-チアゾール-4-イル-酢酸5-ブロモ-2-{[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルアミノオキサリル]-アミノ}-チアゾール-4-イル-酢酸5-クロロ-2-{[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルアミノオキサリル]-アミノ}-チアゾール-4-イル-酢酸2-{[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルアミノオキサリル]-アミノ}-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-イル-酢酸2-{[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルアミノオキサリル]-アミノ}-5-メタンスルホニル-チアゾール-4-イル-酢酸[2-{[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルアミノオキサリル]-アミノ}-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸[2-{[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルアミノオキサリル]-アミノ}-5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸N-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-[5-ブロモ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-オキサルアミドN-[5-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-オキサルアミドN-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-N’-[5-メタンスルホニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-N’-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-N’-チアゾール-2-イル-マロンアミドN-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-N’-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-マロンアミドN-5-クロロ-チアゾール-2-イル-N’-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-マロンアミドN-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-N’-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル-マロンアミドN-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-N’-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-マロンアミドN-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-N’-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-N’-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-マロンアミド2-{2-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルカルバモイル]-アセチルアミノ}-チアゾール-4-イル-酢酸5-ブロモ-2-{2-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルカルバモイル]-アセチルアミノ}-チアゾール-4-イル-酢酸5-クロロ-2-{2-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルカルバモイル]-アセチルアミノ}-チアゾール-4-イル-酢酸2-{2-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルカルバモイル]-アセチルアミノ}-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-イル-酢酸2-{2-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルカルバモイル]-アセチルアミノ}-5-メタンスルホニル-チアゾール-4-イル-酢酸[2-{2-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルカルバモイル]-アセチルアミノ}-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸[2-{2-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニルカルバモイル]-アセチルアミノ}-5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸N-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-[5-ブロモ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-マロンアミドN-[5-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-マロンアミドN-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-N’-[5-メタンスルホニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-N’-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-マロンアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-N’-チアゾール-2-イル-オキサルアミドN-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-N’-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-オキサルアミドN-5-クロロ-チアゾール-2-イル-N’-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-オキサルアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-N’-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル-オキサルアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-N’-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-オキサルアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-N’-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-N’-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミド{2-[2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-ブロモ-2-[2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-クロロ-2-[2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-5-メチルスルファニル-チアゾール-4-イル}-酢酸{2-[2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-5-メタンスルホニル-チアゾール-4-イル}-酢酸[2-[2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸[2-[2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニルアミノオキサリル-アミノ]-5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-4-イル]-酢酸N-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-[5-ブロモ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-オキサルアミドN-[5-クロロ-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-オキサルアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-N’-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-N’-[5-メタンスルホニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-オキサルアミドN-2-シクロペンタンカルボニル-4-メトキシ-フェニル-N’-[N-2-シクロペンタンカルボニル-N-N-[N-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-N-[N-[4-メタンスルホニルアミノ-メチル-N-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-4-メタンスルホニルアミノ-メチル-チアゾール-2-イル]-N’-[4-メトキシ-2-2-メトキシ-フェノキシ-フェニル]-マロンアミド1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-5-モルホリン-4-イルメチル-チアゾール-2-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-5-ジメチルアミノメチル-チアゾール-2-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-5-ピペラジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-[5-4-アセチル-ピペラジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル]-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-4-メタンスルホニル-ピペラジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素4-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-ピペラジン-1-イル-酢酸2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチルスルファニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素5-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチルスルファニル}-テトラゾール-1-イル-酢酸1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{5-[1-2-ジメチルアミノ-エチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニルメチル]-チアゾール-2-イル}-尿素5-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメタンスルホニル}-テトラゾール-1-イル-酢酸1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{5-[1-2-ジメチルアミノ-エチル-1H-テトラゾール-5-スルホニルメチル]-チアゾール-2-イル}-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-イミダゾール-2-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-1H-イミダゾール-2-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-3-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-3-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-4-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-4-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-4-イルオキシメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-3-イルオキシメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-イルオキシメチル-チアゾール-2-イル]-尿素4-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメトキシ}-フェニル-酢酸4-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチルスルファニル}-フェニル-酢酸4-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメタンスルホニル}-フェニル-酢酸3-4-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメトキシ}-フェニル-プロピオン酸3-4-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチルスルファニル}-フェニル-プロピオン酸3-4-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメタンスルホニル}-フェニル-プロピオン酸4-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチルスルファニル}-安息香酸4-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメタンスルホニル}-安息香酸4-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメトキシ}-安息香酸N-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-アセトアミドN-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-イルアミノメチル-チアゾール-2-イル]-尿素2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメタンスルホニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-オキサゾール-4-カルボン酸2-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボン酸2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボン酸アミド2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボン酸メチルアミド{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボニル}-アミノ-酢酸{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボニル}-メタンスルホニル-アミノ-酢酸N-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボニル}-メタンスルホンアミド{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-酢酸2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-アセトアミド2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-N-メチル-アセトアミド2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-アセチルアミノ-酢酸N-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-アセチル-メタンスルホンアミドN-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-メタンスルホンアミドN-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-アセトアミド1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-5-グアニジノメチル-チアゾール-2-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-5-ウレイドメチル-チアゾール-2-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{5-[3-2-ジメチルアミノ-エチル-ウレイドメチル]-チアゾール-2-イル}-尿素{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-カルバミン酸2-ジメチルアミノ-エチルエステル{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-カルバミン酸メチルエステル2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-カルバミン酸メチルエステル1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-2-グアニジノ-エチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-2-ウレイド-エチル-チアゾール-2-イル]-尿素[3-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-ウレイド]-酢酸1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-5-{2-[3-2-ジメチルアミノ-エチル-ウレイド]-エチル}-チアゾール-2-イル-尿素2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-カルバミン酸2-ジメチルアミノ-エチルエステル1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{5-[2-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{5-[2-1H-イミダゾール-2-スルホニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{5-[2-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{5-[2-1-メチル-1H-イミダゾール-2-スルホニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素2-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチルスルファニル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸6-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチルスルファニル}-ニコチン酸6-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメタンスルホニル}-ニコチン酸2-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチルスルファニル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸[4-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチルスルファニル-フェニル]-酢酸[4-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エタンスルホニル-フェニル]-酢酸1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{5-[2-ピリジン-2-イルスルファニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{5-[2-ピリジン-2-スルホニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素6-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチルスルファニル-ニコチン酸6-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エタンスルホニル-ニコチン酸1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-5-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イルメチル-チアゾール-2-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-2-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル-エチル-チアゾール-2-イル]-尿素4-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-酪酸1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-5-ピペリジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-5-モルホリン-4-イルメチル-チアゾール-2-イル-尿素1-5-ジメチルアミノメチル-チアゾール-2-イル-3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-5-ピペラジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-[5-4-アセチル-ピペラジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル]-3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-4-メタンスルホニル-ピペラジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素4-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-ピペラジン-1-イル-酢酸2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチルスルファニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸1-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素5-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチルスルファニル}-テトラゾール-1-イル-酢酸1-{5-[1-2-ジメチルアミノ-エチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニルメチル]-チアゾール-2-イル}-3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-尿素5-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメタンスルホニル}-テトラゾール-1-イル-酢酸1-{5-[1-2-ジメチルアミノ-エチル-1H-テトラゾール-5-スルホニルメチル]-チアゾール-2-イル}-3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-イミダゾール-2-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-[5-1H-イミダゾール-2-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-3-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-3-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-4-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-4-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-4-イルオキシメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-3-イルオキシメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-イルオキシメチル-チアゾール-2-イル]-尿素4-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメトキシ}-フェニル-酢酸4-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチルスルファニル}-フェニル-酢酸4-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメタンスルホニル}-フェニル-酢酸3-4-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメトキシ}-フェニル-プロピオン酸3-4-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチルスルファニル}-フェニル-プロピオン酸3-4-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメタンスルホニル}-フェニル-プロピオン酸4-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチルスルファニル}-安息香酸4-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメタンスルホニル}-安息香酸4-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメトキシ}-安息香酸N-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-アセトアミドN-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-イルアミノメチル-チアゾール-2-イル]-尿素2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメタンスルホニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-オキサゾール-4-カルボン酸2-2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボン酸2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボン酸アミド2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボン酸メチルアミド{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボニル}-アミノ-酢酸{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボニル}-メタンスルホニル-アミノ-酢酸N-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボニル}-メタンスルホンアミド{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-酢酸2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-アセトアミド2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-N-メチル-アセトアミド2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-アセチルアミノ-酢酸N-2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-アセチル-メタンスルホンアミドN-2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-メタンスルホンアミドN-2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-アセトアミド1-5-グアニジノメチル-チアゾール-2-イル-3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-5-ウレイドメチル-チアゾール-2-イル-尿素1-{5-[3-2-ジメチルアミノ-エチル-ウレイドメチル]-チアゾール-2-イル}-3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-尿素{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-カルバミン酸2-ジメチルアミノ-エチルエステル{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-カルバミン酸メチルエステル2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-カルバミン酸メチルエステル1-[5-2-グアニジノ-エチル-チアゾール-2-イル]-3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-2-ウレイド-エチル-チアゾール-2-イル]-尿素[3-2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-ウレイド]-酢酸1-5-{2-[3-2-ジメチルアミノ-エチル-ウレイド]-エチル}-チアゾール-2-イル-3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-尿素2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-カルバミン酸2-ジメチルアミノ-エチルエステル1-{5-[2-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-尿素1-{5-[2-1H-イミダゾール-2-スルホニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-{5-[2-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-{5-[2-1-メチル-1H-イミダゾール-2-スルホニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素2-2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチルスルファニル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸6-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチルスルファニル}-ニコチン酸6-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメタンスルホニル}-ニコチン酸2-2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチルスルファニル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸[4-2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチルスルファニル-フェニル]-酢酸[4-2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エタンスルホニル-フェニル]-酢酸1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-{5-[2-ピリジン-2-イルスルファニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-{5-[2-ピリジン-2-スルホニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素6-2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチルスルファニル-ニコチン酸6-2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エタンスルホニル-ニコチン酸1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-5-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イルメチル-チアゾール-2-イル-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-2-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル-エチル-チアゾール-2-イル]-尿素4-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-酪酸1-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-1-メチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-スルホニル}-1-メチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-スルホニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸1-[5-1H-イミダゾール-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-3-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-4-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-4-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-3-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素6-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-ニコチン酸6-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-スルホニル}-ニコチン酸1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-尿素3-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-スルホニル}-プロピオン酸3-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-プロピオン酸1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-尿素{5-クロロ-2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-ブロモ-2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-5-ピペリジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-5-モルホリン-4-イルメチル-チアゾール-2-イル-尿素1-5-ジメチルアミノメチル-チアゾール-2-イル-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-5-ピペラジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-[5-4-アセチル-ピペラジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル]-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素1-[5-4-メタンスルホニル-ピペラジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル]-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素[4-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルメチル-ピペラジン-1-イル]-酢酸2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルメチルスルファニル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸1-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素[5-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルメチルスルファニル-テトラゾール-1-イル]-酢酸1-{5-[1-2-ジメチルアミノ-エチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニルメチル]-チアゾール-2-イル}-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素[5-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルメタンスルホニル-テトラゾール-1-イル]-酢酸1-{5-[1-2-ジメチルアミノ-エチル-1H-テトラゾール-5-スルホニルメチル]-チアゾール-2-イル}-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-1-メチル-1H-イミダゾール-2-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-[5-1H-イミダゾール-2-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-ピリジン-2-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-ピリジン-2-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-ピリジン-3-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-ピリジン-3-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-ピリジン-4-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-ピリジン-4-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-ピリジン-4-イルオキシメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-ピリジン-3-イルオキシメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-ピリジン-2-イルオキシメチル-チアゾール-2-イル]-尿素[4-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルメトキシ-フェニル]-酢酸[4-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルメチルスルファニル-フェニル]-酢酸[4-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルメタンスルホニル-フェニル]-酢酸3-[4-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルメトキシ-フェニル]-プロピオン酸3-[4-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルメチルスルファニル-フェニル]-プロピオン酸3-[4-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルメタンスルホニル-フェニル]-プロピオン酸4-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルメチルスルファニル-安息香酸4-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルメタンスルホニル-安息香酸4-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルメトキシ-安息香酸N-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルメチル-アセトアミドN-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルメチル-メタンスルホンアミド1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-ピリジン-2-イルアミノメチル-チアゾール-2-イル]-尿素2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルメタンスルホニル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-[2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イル-エチル]-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-[2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イル-エチル]-オキサゾール-4-カルボン酸2-[2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イル-エチル]-1-メチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-カルボン酸2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-カルボン酸アミド2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-カルボン酸メチルアミド[2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-カルボニル-アミノ]-酢酸[メタンスルホニル-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-カルボニル-アミノ]-酢酸N-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-カルボニル-メタンスルホンアミド2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イル-酢酸2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イル-アセトアミド2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イル-N-メチル-アセトアミド[2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イル-アセチルアミノ]-酢酸N-[2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イル-アセチル]-メタンスルホンアミドN-[2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イル-エチル]-メタンスルホンアミドN-[2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イル-エチル]-アセトアミド1-5-グアニジノメチル-チアゾール-2-イル-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-5-ウレイドメチル-チアゾール-2-イル-尿素1-{5-[3-2-ジメチルアミノ-エチル-ウレイドメチル]-チアゾール-2-イル}-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルメチル-カルバミン酸2-ジメチルアミノ-エチルエステル2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルメチル-カルバミン酸メチルエステル[2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イル-エチル]-カルバミン酸メチルエステル1-[5-2-グアニジノ-エチル-チアゾール-2-イル]-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-2-ウレイド-エチル-チアゾール-2-イル]-尿素{3-[2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イル-エチル]-ウレイド}-酢酸1-5-{2-[3-2-ジメチルアミノ-エチル-ウレイド]-エチル}-チアゾール-2-イル-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素[2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イル-エチル]-カルバミン酸2-ジメチルアミノ-エチルエステル1-{5-[2-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素1-{5-[2-1H-イミダゾール-2-スルホニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-{5-[2-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-{5-[2-1-メチル-1H-イミダゾール-2-スルホニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素2-[2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イル-エチルスルファニル]-1H-イミダゾール-4-カルボン酸6-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルメチルスルファニル-ニコチン酸6-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルメタンスルホニル-ニコチン酸2-[2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イル-エチルスルファニル]-1-メチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸{4-[2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イル-エチルスルファニル]-フェニル}-酢酸{4-[2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イル-エタンスルホニル]-フェニル}-酢酸1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-{5-[2-ピリジン-2-イルスルファニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-{5-[2-ピリジン-2-スルホニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素6-[2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イル-エチルスルファニル]-ニコチン酸6-[2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イル-エタンスルホニル]-ニコチン酸1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-5-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イルメチル-チアゾール-2-イル-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-2-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル-エチル-チアゾール-2-イル]-尿素4-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イル-酪酸1-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルスルファニル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-スルホニル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-スルホニル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸1-[5-1H-イミダゾール-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-ピリジン-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-ピリジン-3-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-ピリジン-4-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-ピリジン-4-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-ピリジン-3-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素6-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルスルファニル-ニコチン酸6-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-スルホニル-ニコチン酸1-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素3-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-スルホニル-プロピオン酸3-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルスルファニル-プロピオン酸1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素5-クロロ-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸5-ブロモ-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-酢酸1-5-クロロ-チアゾール-2-イル-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素1-5-クロロ-チアゾール-2-イル-3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-5-ピペリジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-5-モルホリン-4-イルメチル-チアゾール-2-イル-尿素1-5-ジメチルアミノメチル-チアゾール-2-イル-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-5-ピペラジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル-尿素1-[5-4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル]-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-[5-4-アセチル-ピペラジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル]-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-[5-4-メタンスルホニル-ピペラジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル]-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素4-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-ピペラジン-1-イル-酢酸2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチルスルファニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸1-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-[5-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[5-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[5-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素5-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチルスルファニル}-テトラゾール-1-イル-酢酸1-{5-[1-2-ジメチルアミノ-エチル-1H-テトラゾール-5-イルスルファニルメチル]-チアゾール-2-イル}-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素5-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメタンスルホニル}-テトラゾール-1-イル-酢酸1-{5-[1-2-ジメチルアミノ-エチル-1H-テトラゾール-5-スルホニルメチル]-チアゾール-2-イル}-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[5-1-メチル-1H-テトラゾール-5-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[5-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[5-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-[5-1-メチル-1H-イミダゾール-2-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-[5-1H-イミダゾール-2-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[5-ピリジン-3-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[5-ピリジン-3-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[5-ピリジン-4-イルスルファニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[5-ピリジン-4-スルホニルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[5-ピリジン-4-イルオキシメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[5-ピリジン-3-イルオキシメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-イルオキシメチル-チアゾール-2-イル]-尿素4-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメトキシ}-フェニル-酢酸4-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチルスルファニル}-フェニル-酢酸4-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメタンスルホニル}-フェニル-酢酸.3-4-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメトキシ}-フェニル-プロピオン酸3-4-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチルスルファニル}-フェニル-プロピオン酸3-4-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメタンスルホニル}-フェニル-プロピオン酸4-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチルスルファニル}-安息香酸4-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメタンスルホニル}-安息香酸4-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメトキシ}-安息香酸N-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-アセトアミドN-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-メタンスルホンアミド1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-イルアミノメチル-チアゾール-2-イル]-尿素2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメタンスルホニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-オキサゾール-4-カルボン酸1-メチル-2-2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボン酸2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボン酸アミド2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボン酸メチルアミド{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボニル}-アミノ-酢酸メタンスルホニル-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボニル}-アミノ-酢酸N-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボニル}-メタンスルホンアミド{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-酢酸2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-アセトアミドN-メチル-2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-アセトアミド2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-アセチルアミノ-酢酸N-2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-アセチル-メタンスルホンアミドN-2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-メタンスルホンアミドN-2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-アセトアミド1-5-グアニジノメチル-チアゾール-2-イル-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-5-ウレイドメチル-チアゾール-2-イル-尿素1-{5-[3-2-ジメチルアミノ-エチル-ウレイドメチル]-チアゾール-2-イル}-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-カルバミン酸2-ジメチルアミノ-エチルエステル{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-カルバミン酸メチルエステル2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-カルバミン酸メチルエステル1-[5-2-グアニジノ-エチル-チアゾール-2-イル]-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[5-2-ウレイド-エチル-チアゾール-2-イル]-尿素[3-2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-ウレイド]-酢酸1-5-{2-[3-2-ジメチルアミノ-エチル-ウレイド]-エチル}-チアゾール-2-イル-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-カルバミン酸2-ジメチルアミノ-エチルエステル1-{5-[2-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-{5-[2-1H-イミダゾール-2-スルホニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-{5-[2-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-{5-[2-1-メチル-1H-イミダゾール-2-スルホニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素2-2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチルスルファニル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸6-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチルスルファニル}-ニコチン酸6-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメタンスルホニル}-ニコチン酸1-メチル-2-2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチルスルファニル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸[4-2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチルスルファニル-フェニル]-酢酸[4-2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エタンスルホニル-フェニル]-酢酸1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-{5-[2-ピリジン-2-イルスルファニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-{5-[2-ピリジン-2-スルホニル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素6-2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチルスルファニル-ニコチン酸6-2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エタンスルホニル-ニコチン酸1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-5-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イルメチル-チアゾール-2-イル-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[5-2-[1,2,4]オキサジアゾール-5-イル-エチル-チアゾール-2-イル]-尿素4-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-酪酸1-[5-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-[5-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-メチル-2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸1-メチル-2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-スルホニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-スルホニル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸1-[5-1H-イミダゾール-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[5-ピリジン-3-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[5-ピリジン-4-スルホニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-l-イル-フェニル-3-[5-ピリジン-4-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[5-ピリジン-3-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[5-ピリジン-2-イルスルファニル-チアゾール-2-イル]-尿素6-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-ニコチン酸6-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-スルホニル}-ニコチン酸1-5-メタンスルホニル-チアゾール-2-イル-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素3-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-スルホニル}-プロピオン酸3-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルスルファニル}-プロピオン酸1-5-ブロモ-チアゾール-2-イル-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素{5-クロロ-2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸{5-ブロモ-2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-酢酸N-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-メタンスルホンアミドN-2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-アセチル-メタンスルホンアミド1-4-ジメチルアミノメチル-チアゾール-2-イル-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-4-ピペラジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル-尿素1-[4-4-メタンスルホニル-ピペラジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル]-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-4-モルホリン-4-イルメチル-チアゾール-2-イル-尿素2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸メチルアミド1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[4-モルホリン-4-カルボニル-チアゾール-2-イル]-尿素{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-カルバミン酸メチルエステル1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-4-ウレイドメチル-チアゾール-2-イル-尿素{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-カルバミン酸2-ジメチルアミノ-エチルエステル1-4グアニジノメチル-チアゾール-2-イル-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素3-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-ウレイド-酢酸1-{4-[3-2-ジメチルアミノ-エチル-ウレイドメチル]-チアゾール-2-イル}-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素N-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-メタンスルホンアミドN-2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-アセチル-メタンスルホンアミド1-4-ジメチルアミノメチル-チアゾール-2-イル-3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-4-ピペラジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[4-4-メタンスルホニル-ピペラジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-4-モルホリン-4-イルメチル-チアゾール-2-イル-尿素2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-カルボン酸メチルアミド1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[4-モルホリン-4-カルボニル-チアゾール-2-イル]-尿素{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-カルバミン酸メチルエステル1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-4-ウレイドメチル-チアゾール-2-イル-尿素{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-カルバミン酸2-ジメチルアミノ-エチルエステル1-4-グアニジノメチル-チアゾール-2-イル-3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-尿素3-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イルメチル}-ウレイド-酢酸1-{4-[3-2-ジメチルアミノ-エチル-ウレイドメチル]-チアゾール-2-イル}-3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-尿素N-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イルメチル-メタンスルホンアミドN-[2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イル-アセチル]-メタンスルホンアミド1-4-ジメチルアミノメチル-チアゾール-2-イル-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-4-ピペラジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル-尿素1-[4-4-メタンスルホニル-ピペラジン-1-イルメチル-チアゾール-2-イル]-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-4-モルホリン-4-イルメチル-チアゾール-2-イル-尿素2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-カルボン酸メチルアミド1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[4-モルホリン-4-カルボニル-チアゾール-2-イル]-尿素2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イルメチル-カルバミン酸メチルエステル1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-4-ウレイドメチル-チアゾール-2-イル-尿素2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イルメチル-カルバミン酸2-ジメチルアミノ-エチルエステル1-4-グアニジノメチル-チアゾール-2-イル-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素[3-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-4-イルメチル-ウレイド]-酢酸1-{4-[3-2-ジメチルアミノ-エチル-ウレイドメチル]-チアゾール-2-イル}-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボニル}-アミノ-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボニル}-アミノ-オキサゾール-4-カルボン酸2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボニル}-アミノ-1-メチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-アミノ-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-アミノ-オキサゾール-4-カルボン酸2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-アミノ-1-メチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸6-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボニル}-アミノ-ニコチン酸2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボニル}-アミノ-ピリミジン-5-カルボン酸5-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボニル}-アミノ-1-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸2-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-5-メチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-5-トリフルオロメチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸1-{5-[2-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-エチル]-チアゾール-2-イル}-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{5-[2-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-1-メチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-オキサゾール-4-カルボン酸1-[5-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルメチル-チアゾール-2-イル]-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-5-ベンゾオキサゾール-2-イルメチル-チアゾール-2-イル-3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-5-オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-イルメチル-チアゾール-2-イル-尿素2-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-5-トリフルオロメチル-オキサゾール-4-カルボン酸2-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-5-メチル-オキサゾール-4-カルボン酸1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{5-[2-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{5-[2-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素[3-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-[1,2,4]トリアゾール-4-イル]-酢酸[5-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-テトラゾール-1-イル]-酢酸1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{5-[2-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-{5-[2-1H-テトラゾール-5-イル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-2-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル-エチル-チアゾール-2-イル]-尿素2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボン酸[1,3,4]チアジアゾール-2-イルアミド1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[5-[1,3,4]チアジアゾール-2-イルアミノメチル-チアゾール-2-イル]-尿素[2-2-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-イミダゾール-1-イル]-酢酸2-[2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-カルボニル-アミノ]-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-[2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-カルボニル-アミノ]-オキサゾール-4-カルボン酸2-[2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-カルボニル-アミノ]-1-メチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-[2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルメチル-アミノ]-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-[2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルメチル-アミノ]-オキサゾール-4-カルボン酸2-[2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルメチル-アミノ]-1-メチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸6-[2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-カルボニル-アミノ]-ニコチン酸2-[2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-カルボニル-アミノ]-ピリミジン-5-カルボン酸5-[2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-カルボニル-アミノ]-1-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸2-[2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イル-エチル]-5-メチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-[2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イル-エチル]-5-トリフルオロメチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸1-{5-[2-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-エチル]-チアゾール-2-イル}-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素1-{5-[2-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル-エチル]-チアゾール-2-イル}-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルメチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルメチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イルメチル-オキサゾール-4-カルボン酸1-[5-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルメチル-チアゾール-2-イル]-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素1-[5-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルメチル-チアゾール-2-イル]-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素1-5-ベンゾオキサゾール-2-イルメチル-チアゾール-2-イル-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-5-オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-イルメチル-チアゾール-2-イル-尿素2-[2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イル-エチル]-5-トリフルオロメチル-オキサゾール-4-カルボン酸2-[2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イル-エチル]-5-メチル-オキサゾール-4-カルボン酸1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-{5-[2-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-{5-[2-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素{3-[2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イル-エチル]-[1,2,4]トリアゾール-4-イル}-酢酸{5-[2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イル-エチル]-テトラゾール-1-イル}-酢酸1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-{5-[2-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-{5-[2-1H-テトラゾール-5-イル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-2-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル-エチル-チアゾール-2-イル]-尿素2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-カルボン酸[1,3,4]チアジアゾール-2-イルアミド1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[5-[1,3,4]チアジアゾール-2-イルアミノメチル-チアゾール-2-イル]-尿素{2-[2-2-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-チアゾール-5-イル-エチル]-イミダゾール-1-イル}-酢酸2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボニル}-アミノ-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボニル}-アミノ-オキサゾール-4-カルボン酸2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボニル}-アミノ-1-メチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-アミノ-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-アミノ-オキサゾール-4-カルボン酸2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-アミノ-1-メチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸6-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボニル}-アミノ-ニコチン酸2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボニル}-アミノ-ピリミジン-5-カルボン酸5-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボニル}-アミノ-1-メチル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸2-2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-5-メチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-5-トリフルオロメチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸1-{5-[2-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-エチル]-チアゾール-2-イル}-3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-尿素1-{5-[2-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル-エチル]-チアゾール-2-イル}-3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-尿素2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-1-メチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-オキサゾール-4-カルボン酸1-[5-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルメチル-チアゾール-2-イル]-3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-尿素1-[5-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルメチル-チアゾール-2-イル]-3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-尿素1-5-ベンゾオキサゾール-2-イルメチル-チアゾール-2-イル-3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-5-オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-イルメチル-チアゾール-2-イル-尿素2-2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-5-トリフルオロメチル-オキサゾール-4-カルボン酸2-2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-5-メチル-オキサゾール-4-カルボン酸1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-{5-[2-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-{5-[2-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素[3-2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-[1,2,4]トリアゾール-4-イル]-酢酸[5-2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-テトラゾール-1-イル]-酢酸1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-{5-[2-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-{5-[2-1H-テトラゾール-5-イル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-2-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル-エチル-チアゾール-2-イル]-尿素2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボン酸[1,3,4]チアジアゾール-2-イルアミド1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[5-[1,3,4]チアジアゾール-2-イルアミノメチル-チアゾール-2-イル]-尿素[2-2-{2-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-イミダゾール-1-イル]-酢酸2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボニル}-アミノ-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボニル}-アミノ-オキサゾール-4-カルボン酸1-メチル-2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボニル}-アミノ-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-アミノ-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-アミノ-オキサゾール-4-カルボン酸1-メチル-2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-アミノ-1H-イミダゾール-4-カルボン酸6-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボニル}-アミノ-ニコチン酸2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボニル}-アミノ-ピリミジン-5-カルボン酸1-メチル-5-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボニル}-アミノ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸5-メチル-2-2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-5-トリフルオロメチル-1H-イミダゾール-4-カルボン酸1-{5-[2-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-エチル]-チアゾール-2-イル}-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-{5-[2-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル-エチル]-チアゾール-2-イル}-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸1-メチル-2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-1H-イミダゾール-4-カルボン酸2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イルメチル}-オキサゾール-4-カルボン酸1-[5-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルメチル-チアゾール-2-イル]-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-[5-1H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルメチル-チアゾール-2-イル]-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-5-ベンゾオキサゾール-2-イルメチル-チアゾール-2-イル-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-5-オキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-イルメチル-チアゾール-2-イル-尿素2-2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-5-トリフルオロメチル-オキサゾール-4-カルボン酸5-メチル-2-2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-オキサゾール-4-カルボン酸1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-{5-[2-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-{5-[2-4-メチル-4H-[1,2,4]トリアゾール-3-イル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素[3-2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-[1,2,4]トリアゾール-4-イル]-酢酸[5-2-{2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-イル}-エチル-テトラゾール-1-イル]-酢酸1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-{5-[2-1-メチル-1H-テトラゾール-5-イル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-{5-[2-1H-テトラゾール-5-イル-エチル]-チアゾール-2-イル}-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[5-2-[1,3,4]チアジアゾール-2-イル-エチル-チアゾール-2-イル]-尿素2-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-5-カルボン酸[1,3,4]チアジアゾール-2-イルアミド1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[5-[1,3,4]チアジアゾール-2-イルアミノメチル-チアゾール-2-イル]-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-3-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素{5-[3-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-[1,2,4]チアジアゾール-3-イル}-酢酸N-{5-[3-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-ウレイド]-[1,2,4]チアジアゾール-3-イルメチル}-メタンスルホンアミド1-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-3-3-メトキシ-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-3-3-エチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-3-3-メチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-3-3-イソプロピル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-フェニル-3-3-フェニル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-イソブトキシ-フェニル-3-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素{5-[3-2-イソブトキシ-フェニル-ウレイド]-[1,2,4]チアジアゾール-3-イル}-酢酸N-{5-[3-2-イソブトキシ-フェニル-ウレイド]-[1,2,4]チアジアゾール-3-イルメチル}-メタンスルホンアミド1-2-イソブトキシ-フェニル-3-3-メトキシ-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-3-エチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-3-2-イソブトキシ-フェニル-尿素1-2-イソブトキシ-フェニル-3-3-メチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-イソブトキシ-フェニル-3-3-イソプロピル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-イソブトキシ-フェニル-3-3-フェニル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-3-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素5-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-ウレイド}-[1,2,4]チアジアゾール-3-イル-酢酸N-5-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-ウレイド}-[1,2,4]チアジアゾール-3-イルメチル-メタンスルホンアミド1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-3-3-メトキシ-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-3-エチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-3-3-メチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-3-イソプロピル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-3-3-フェニル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素{5-[3-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-[1,2,4]チアジアゾール-3-イル}-酢酸N-{5-[3-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-[1,2,4]チアジアゾール-3-イルメチル}-メタンスルホンアミド1-3-メトキシ-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-3-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-3-エチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-3-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-3-メチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-3-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-3-イソプロピル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-3-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-3-フェニル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-3-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素{5-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-[1,2,4]チアジアゾール-3-イル}-酢酸N-{5-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-[1,2,4]チアジアゾール-3-イルメチル}-メタンスルホンアミド1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-3-メトキシ-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-3-エチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-3-メチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-3-イソプロピル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-3-3-フェニル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素{5-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-[1,2,4]チアジアゾール-3-イル}-酢酸N-{5-[3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-ウレイド]-[1,2,4]チアジアゾール-3-イルメチル}-メタンスルホンアミド1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-3-メトキシ-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-3-エチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-3-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-3-メチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-3-イソプロピル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-イソブトキシ-4-メチル-フェニル-3-3-フェニル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素5-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-[1,2,4]チアジアゾール-3-イル-酢酸N-5-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-ウレイド}-[1,2,4]チアジアゾール-3-イルメチル-メタンスルホンアミド1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-3-メトキシ-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-3-エチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-3-メチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-3-イソプロピル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-メチル-フェニル]-3-3-フェニル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素{5-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-[1,2,4]チアジアゾール-3-イル}-酢酸N-{5-[3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-[1,2,4]チアジアゾール-3-イルメチル}-メタンスルホンアミド1-3-メトキシ-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-3-エチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-3-メチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-3-イソプロピル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-3-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-4-メチル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-3-フェニル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-3-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素{5-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-ウレイド]-[1,2,4]チアジアゾール-3-イル}-酢酸N-{5-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-ウレイド]-[1,2,4]チアジアゾール-3-イルメチル}-メタンスルホンアミド1-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-3-3-メトキシ-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-3-3-エチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-3-3-メチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-3-3-イソプロピル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-フルオロ-フェニル-3-3-フェニル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-3-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素{5-[3-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-ウレイド]-[1,2,4]チアジアゾール-3-イル}-酢酸N-{5-[3-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-ウレイド]-[1,2,4]チアジアゾール-3-イルメチル}-メタンスルホンアミド1-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-3-3-メトキシ-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-3-エチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-3-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-尿素1-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-3-3-メチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-3-3-イソプロピル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-4-フルオロ-2-イソブトキシ-フェニル-3-3-フェニル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-3-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素5-{3-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-ウレイド}-[1,2,4]チアジアゾール-3-イル-酢酸N-5-{3-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-ウレイド}-[1,2,4]チアジアゾール-3-イルメチル-メタンスルホンアミド1-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-3-3-メトキシ-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-3-エチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-3-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-尿素1-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-3-3-メチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-3-3-イソプロピル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-[4-フルオロ-2-2-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-3-3-フェニル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-4-フルオロ-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素{5-[3-4-フルオロ-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-[1,2,4]チアジアゾール-3-イル}-酢酸N-{5-[3-4-フルオロ-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-[1,2,4]チアジアゾール-3-イルメチル}-メタンスルホンアミド1-4-フルオロ-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-3-メトキシ-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-3-エチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-3-4-フルオロ-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-4-フルオロ-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-3-メチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-4-フルオロ-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-3-イソプロピル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-4-フルオロ-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-3-フェニル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-3-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素{5-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-ウレイド]-[1,2,4]チアジアゾール-3-イル}-酢酸N-{5-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-ウレイド]-[1,2,4]チアジアゾール-3-イルメチル}-メタンスルホンアミド1-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-3-3-メトキシ-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-3-3-エチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-3-3-メチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-3-3-イソプロピル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-シクロペンタンカルボニル-4-モルホリン-4-イル-フェニル-3-3-フェニル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-イソブトキシ-4-モルホリン-4-イル-フェニル-3-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素{5-[3-2-イソブトキシ-4-モルホリン-4-イル-フェニル-ウレイド]-[1,2,4]チアジアゾール-3-イル}-酢酸N-{5-[3-2-イソブトキシ-4-モルホリン-4-イル-フェニル-ウレイド]-[1,2,4]チアジアゾール-3-イルメチル}-メタンスルホンアミド1-2-イソブトキシ-4-モルホリン-4-イル-フェニル-3-3-メトキシ-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-3-エチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-3-2-イソブトキシ-4-モルホリン-4-イル-フェニル-尿素1-2-イソブトキシ-4-モルホリン-4-イル-フェニル-3-3-メチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-イソブトキシ-4-モルホリン-4-イル-フェニル-3-3-イソプロピル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-2-イソブトキシ-4-モルホリン-4-イル-フェニル-3-3-フェニル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-モルホリン-4-イル-フェニル]-3-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素5-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-モルホリン-4-イル-フェニル]-ウレイド}-[1,2,4]チアジアゾール-3-イル-酢酸N-5-{3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-モルホリン-4-イル-フェニル]-ウレイド}-[1,2,4]チアジアゾール-3-イルメチル-メタンスルホンアミド1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-モルホリン-4-イル-フェニル]-3-3-メトキシ-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-3-エチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-モルホリン-4-イル-フェニル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-モルホリン-4-イル-フェニル]-3-3-メチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-3-イソプロピル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-3-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-モルホリン-4-イル-フェニル]-尿素1-[2-2-メトキシ-ベンゾイル-4-モルホリン-4-イル-フェニル]-3-3-フェニル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素1-4-モルホリン-4-イル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素{5-[3-4-モルホリン-4-イル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-[1,2,4]チアジアゾール-3-イル}-酢酸N-{5-[3-4-モルホリン-4-イル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-ウレイド]-[1,2,4]チアジアゾール-3-イルメチル}-メタンスルホンアミド1-3-メトキシ-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-3-4-モルホリン-4-イル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-3-エチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-3-4-モルホリン-4-イル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-3-メチル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-3-4-モルホリン-4-イル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-3-イソプロピル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-3-4-モルホリン-4-イル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-尿素1-4-モルホリン-4-イル-2-ピペリジン-1-イル-フェニル-3-3-フェニル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル-尿素4-{2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-チアゾール-4-イル}-2-メチル-酪酸2-[3-2-シクロペンタンカルボニル-4-メチル-フェニル-ウレイド]-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-7-カルボン酸。生物学的アッセイグルコキナーゼ活性アッセイIグルコキナーゼ活性を分光分析により、グルコース6-リン酸デヒドロゲナーゼと合わせてアッセイし、グルコキナーゼの化合物活性化を決定する。最終アッセイは、50mMのHepespH7.1、50mMのKCl、5mMのMgCl2、2mMのジチオトレイトール、0.6mMのNADP、1mMのATP、0.195μMのG-6-PデヒドロゲナーゼRocheから、127671、15nMの組換えヒトグルコキナーゼを含有する。グルコキナーゼは、N末端His-タグHis8-VEQILA....Q466を用いてN末端で短縮されたヒト肝臓グルコキナーゼであり、肝臓抽出されたGKに匹敵する酵素活性を有する可溶性タンパク質としてE.coli中で発現される。His-タグされたヒトグルコキナーゼhGKの精製を、次のように行った:E.coli培養50mlからの細胞ペレットを、リゾチーム0.25mg/ml及びアジ化ナトリウム50μg/mlを添加した抽出緩衝液A5ml25mMのHEPESpH8.0、1mMのMgCl2、150mMのNaCl、2mMのメルカプトエタノールに再懸濁した。室温に5分間置いた後に、抽出緩衝液B5ml1.5MのNaCl、100mMのCaCl2、100mMのMgCl2、0.02mg/mlのDNアーゼ1、プロテーゼ阻害剤錠剤Complete登録商標1697498;緩衝液20ml当り錠剤1個を加えた。次いで抽出物を、15000gで30分間遠心分離した。得られた上清を、Ni2を荷電されている1ml金属キレート親和性クロマトグラフィーMCACカラムにかけた。カラムを、20mMのイミダゾールを含有する2容の緩衝液Aで洗浄し、結合したhisタグされたhGKを、緩衝液A中20から500mMのイミダゾールの20分勾配を使用して徐々に溶離する。SDS-ゲル-電気泳動を使用して、画分を試験し、hGKMW:52kDaを含有する画分をプールする。最後に、最終ポリシング及び緩衝液交換のために、ゲルろ過ステップを使用する。hGKを含有する画分を、Superdex7516/60ゲルろ過カラムにかけ、緩衝液B25mMのHEPESpH8.0、1mMのMgCl2、150mMのNaCl、1mMのジチオトレイトールで溶離する。精製したhGKを、SDS-ゲル電気泳動及びMALDI質量分析法により試験し、最後に、20のグリセリンを加え、その後、凍結させる。E.coli培養50mlからの収量は通常、hGK約2~3mgであり、純度>90である。試験する化合物をウェルに、最終2.5のDMSO濃度で、化合物の所望の濃度を得るに十分な量で、例えば、1、5、10、25又は50μMの量で加える。グルコースを最終濃度2、5、10又は15mMまで加え、その後、反応を開始する。このアッセイでは、96ウェルUVプレートを使用し、使用される最終アッセイ体積は、200μl/ウェルである。プレートを、25°Cで5分間インキュベーションし、30秒毎に5分間にわたって、SpectraMaxで340mMで、動態を測定する。グルコキナーゼ酵素を含まず、さらに化合物も含まないブランクを引いた後に、化合物を含まないアッセイでのグルコキナーゼ酵素の活性に対する、グルコキナーゼ活性の活性倍数として、各化合物での結果を表す。各実施例の化合物は、このアッセイでグルコキナーゼの活性化を示す。30μM未満の濃度で、化合物を伴わないアッセイからの結果よりも1.5倍高いグルコキナーゼ活性をもたらす化合物を、グルコキナーゼの活性化物質と考える。化合物のグルコース感受性は、化合物濃度10μM及びグルコース濃度5及び15mMで測定する。本発明は、その一定の好ましい実施形態を参照しつつ記載及び詳述されているが、当技術分野の専門家であれば、本発明の意図及び範囲から逸脱することなく、様々な変化、変更及び置換を行うことができることは、認めるであろう。例えば、グルコキナーゼ欠乏により仲介される疾患を治療される哺乳動物の応答性の多様性の結果として、本明細書に記載されている好ましい用量以外の有効な用量を、適用することもできる。同様に、選択される特定の活性化合物、又は薬学的担体が存在するかどうか、さらに、処方物のタイプ及び使用される投与方法によって、さらにそれらに依存して、観察される特異的な薬理学的応答は変動し、結果として、このように予測された多様性又は差異が、本発明の目的及び実地に応じて考えられる。グルコキナーゼ活性アッセイII単離されたラット肝細胞中でのグリコーゲン蓄積の測定:肝細胞を自由に給餌されたラットから、2ステップ灌流技術により単離する。トリパンブルー排除によりアッセイされた細胞生存率は、80をかなり上回る。FCS4を伴う基礎培地0.1μMのデキサメタゾン、ペニシリン100単位/ml、ストレプトマイシン100mg/ml、2mMのL-グルタミン及び1nMのインスリンを補足された培地1995.5mMのグルコース中、細胞密度30000細胞/ウェルで、細胞を、コラーゲンコーティングされている96ウェルプレート上に置いた。培地を、当初プレーティングの1時間後に基礎培地に代えて、死細胞を除去する。24時間後に、培地を、9.5mMのグルコース及び10nMのインスリンを補足されている基礎培地に代えて、グリコーゲン合成を誘発させ、実験を翌日行う。予め温めておいた37°C緩衝液A117.6mMのNaCl、5.4mMのKCl、0.82mMのMg2SO4、1.5mMのKH2PO4、20mMのHEPES、9mMのNaHCO3、0.1w/vのHSA及び2.25mMのCaCl2、37°CでpH7.4で2回、肝細胞を洗浄し、15mMのグルコースを含有し、例えば、1、5、10、25、50又は100μMなど漸増濃度の試験化合物を含む緩衝液A100μl中で180分間インキュベーションする。グリコーゲン含量を、通常の手順Agius,L.ら、BiochemJ.266、91~102頁1990年を使用して測定した。このアッセイで使用した場合に、化合物を含まないアッセイの結果に比較してグリコーゲン含量の著しい増大をもたらす化合物を、このアッセイで活性を有すると考える。グルコキナーゼ活性アッセイIIIINS-1E細胞中でのグルコキナーゼ活性化物質によるインスリン分泌の刺激グルコース応答性β細胞系INS-1Eを、AsfariMら、Endocrinology、130、167~1781992年に記載されているように培養する。次いで、細胞を、96ウェル細胞培養プレートに播種し、1ウェル当り約5×104の密度まで成長させる。グルコース依存性インスリン分泌の刺激を、クレープス-リンガーHepes緩衝液中、2.5から15mMのグルコース濃度で、グルコキナーゼ活性化化合物を例えば1、5、10、25、50又は100μMの濃度で加えるか、加えずに2時間インキュベーションすることにより試験し、ELISAによりインスリン濃度を測定するために、上清を集めるn=4。このアッセイで使用した場合に、化合物を伴わないアッセイからの結果に比較してインスリン分泌の著しい増大をもたらす化合物を、このアッセイで活性を有すると考える。"