"少なくとも1つの自由末端と、ヒトゲノムの遺伝子と80未満の配列同一性を有する20~200bpのDNA二本鎖部分とを有するコンジュゲート核酸分子及びキノリンエンドソーム溶解剤を含む、医薬組成物であって、脂溶性分子又は細胞レセプターをターゲティングしてレセプター介在性エンドサイトーシスを可能にするリガンドから選択されるエンドサイトーシスを促進する分子に前記核酸分子が共有結合している、医薬組成物。少なくとも1つの自由末端と、ヒトゲノムの遺伝子と80未満の配列同一性を有する20~200bpのDNA二本鎖部分とを有するコンジュゲート核酸分子及びキノリンエンドソーム溶解剤を含む、同時、個別又は逐次使用のための複合調製物としての製品であって、脂溶性分子又は細胞レセプターをターゲティングしてレセプター介在性エンドサイトーシスを可能にするリガンドから選択されるエンドサイトーシスを促進する分子に前記核酸分子が共有結合している、製品。キノリンエンドソーム溶解剤が、コンジュゲート核酸分子の前及び/又は同時に投与される、詰求項2記載の製品。キノリンエンドソーム溶解剤が、少なくとも1週間の前処置として経口経路により投与され、次いで、コンジュゲート核酸分子及びキノリンエンドソーム溶解剤が、同時、個別又は逐次使用のための複合調製物として投与される、請求項2又は3記載の製品。DNA損傷抗腫瘍剤をさらに含む、請求項1~4のいずれか一項に記載の組成物又は製品。ガンの処置における使用のための、請求項1~5のいずれか一項に記載の組成物又は製品。処置が、放射線療法又は、好ましくはDNA損傷抗腫瘍剤による化学療法をさらに含む、請求項6記載の組成物又は製品。DNA損傷抗腫瘍剤が、トポイソメラーゼI又はIIの阻害剤、DNA架橋剤、DNAアルキル化剤、代謝拮抗剤及び有糸分裂紡錘体の阻害剤からなる群より選択される、請求項7記載の組成物又は製品。キノリンエンドソーム溶解剤が、クロロキン又はヒドロキシクロロキン、好ましくはクロロキンである、詰求項1~8のいずれか一項に記載の組成物又は製品。エンドサイトーシスを促進する分子が、単鎖又は二本鎖脂肪酸、例えばオクトデシル及びジオレオイル、トコフェロール、葉酸塩又は葉酸、コレステロール、糖、例えばガラクトース及びマンノース並びにそれらのオリゴ糖、ペプチド、例えばRGD及びボンベシン、及びタンパク質、例えばインテグリンからなる群より選択され、好ましくは、ジオレオイル、オクタデシル、葉酸及びコレステロールからなる群より選択され、より好ましくは、コレステロールである、請求項1~9のいずれか一項に記載の組成物又は製品。コンジュゲート核酸分子が、下記式:式中、Nは、ヌクレオチドであり、nは、15~195の整数であり、下線部のNは、改変ホスホジエステル骨格を有するか、又は有しないヌクレオチドを指し、L’は、リンカーであり、Cは、エンドサイトーシスを促進する分子であり、Lは、リンカーであり、mは、0又は1の整数であるの1つを有する、請求項1~10のいずれか一項に記載の組成物又は製品。コンジュゲート核酸分子が、下記式:式中、下線部のヌクレオチドは、ホスホロチオエート又はメチルホスホネート骨格を有するか、又は有しないヌクレオチドを指し、連結されたL’は、ヘキサエチレングリコール、テトラデオキシチミジレートT4及び2,19-ビスホスホル-8-ヒドラザ-1-ヒドロキシ-4-オキサ-9-オキソ-ノナデカンからなる群より選択され;mは、1であり、Lは、カルボキサミドオリゴエチレングリコールであり、Cは、単鎖又は二本鎖脂肪酸、例えばオクトデシル及びジオレオイル、トコフェロール、葉酸塩又は葉酸、コレステロール、糖、例えばガラクトース及びマンノース並びにそれらのオリゴ糖、ペプチド、例えばRGD及びボンベシン及びタンパク質、例えばインテグリンからなる群より選択され、好ましくは、ジオレオイル、オクタデシル、葉酸及びコレステロールからなる群より選択され、より好ましくは、コレステロールであるの1つを有する、請求項1~11のいずれか一項に記載の組成物又は製品。エンドサイトーシスを促進する分子が、コレステロールである、請求項1~12のいずれか一項に記載の組成物又は製品。コンジュゲート核酸分子が、式中、下線部のヌクレオチドは、ホスホロチオエート骨格を有するヌクレオチドを指すである、請求項1~13のいずれか一項に記載の組成物又は製品。"