"式Iの化合物または薬学的に許容されるその塩[式中、環Aは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、4~7員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環B、環Cおよび環Dは、それぞれ独立に、飽和、部分的に不飽和もしくは芳香族である環か、またはその重水素化誘導体であり、環Eは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、4~7員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、R1およびR2は、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、NR2もしくは適切に保護されているアミノ基であるか、またはR1およびR2は、一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、3~7員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成し、各Rは、独立に、重水素、水素、任意選択により置換されているC1~6脂肪族基、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和の環、部分的に不飽和の環もしくはアリール環であり、同じ窒素原子上の2個のRは、任意選択により前記窒素原子と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成し、nは、0~4であり、R3、R4およびR8は、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2もしくはOCONR2から選択されるか、または同じ炭素上の2個のR4は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成するか、または同じ炭素上の2個のR4は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、もしくは任意選択により置換されているC2~6アルキリデンを形成し、mは、0~4であり、各R5は、独立に、T-CR’3、T-CR’2CR’’3、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいは同じ炭素上の2個のR5は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているC2~6アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成し、各Tは、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和C1~6アルキレン鎖であり、Tの最大2個のメチレン単位は、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-SO-または-SO2-で置き換えられており、R’およびR’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、SR、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、NRSOR、NRSO2R、NRSO2OR、COOR、OCOR、CONR2、OCONR2、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは2個のR’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているC2~6アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは2個のR’’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているC2~6アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成し、R6は、ハロゲン、R、OR、SR、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR6およびR5は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成し、R7およびR7’は、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、N3、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2から選択されるか、あるいはR7およびR7’は、一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているC2~6アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成するか、あるいはR6およびR7またはR6およびR7’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の環を形成し、pは、0~4であり、各R9は、独立に、ハロゲン、R、OR、SRもしくはNR2から選択されるか、または同じ炭素上の2個のR9は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員のもしくは部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成するか、または同じ炭素原子上の2個のR9は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、もしくは任意選択により置換されているC2~6アルキリデンを形成し、Qは、原子価結合または任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、ただしQの1個、2個または3個のメチレン単位は、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCOO-、-SO-または-SO2-、-OSO2O-、-NRCO-、-CONR-、-NRCOO-、-OCONR-、-NRCONR-または-Cy-で置き換えられており、各-Cy-は、独立に、6~10員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する5~10員のヘテロアリーレン、3~8員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する3~10員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、R10は、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分であるか、あるいはR10が環である場合、R10は、任意の置換可能な炭素において1~7個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11は、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいは2個のR11は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているC2~6アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12は、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2、任意選択により置換されている脂肪族基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいはR12およびR11は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する]。Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖中の1個、2個または3個のメチレン単位が独立に-O-、-NR-、-S-、-CO-、-SO2-または-Cy-で置き換えられている、請求項1に記載の化合物。Qが-O-である、請求項2に記載の化合物。Qが、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖中の2個または3個のメチレン単位が独立に-O-および-Cy-で置き換えられている、請求項1に記載の化合物。Qが、C2アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖中の1個のメチレン単位が-O-で置き換えられており、1個のメチレン単位が-Cy-で置き換えられている、請求項1に記載の化合物。Qが、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖中の2個または3個のメチレン単位が独立に-O-および-Cy-で置き換えられ、各-Cy-は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~10員のヘテロシクリレンである、請求項1に記載の化合物。各-Cy-が、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~7員のヘテロシクリレンである、請求項6に記載の化合物。-Cy-が、テトラヒドロピラニレン、テトラヒドロフラニレン、モルホリニレン、チオモルホリニレン、ピペリジニレン、ピペラジニレン、ピロリジニレン、テトラヒドロチオフェニレンおよびテトラヒドロチオピラニレンから選択され、各環が、任意選択により置換されている、請求項7に記載の化合物。-Cy-が、任意選択により置換されているモルホリニレンである、請求項8に記載の化合物。R10が、窒素、酸素または硫黄から選択される1~2個のヘテロ原子を含有する6員の複素環であり、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている、請求項1に記載の化合物。R10が、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、モルホリニルから選択される、請求項10に記載の化合物。R10が、次式からなる、請求項11に記載の化合物。R12が、任意選択により置換されているC1~6脂肪族基である、請求項12に記載の化合物。R12が、t-ブチルオキシカルボニルBOC、エチルオキシカルボニル、メチルオキシカルボニル、トリクロロエチルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニルAlloc、ベンジルオキシカルボニルCBZ、アリル、フタルイミド、ベンジルBn、フルオレニルメチルカルボニルFmoc、ホルミル、アセチル、クロロアセチル、ジクロロアセチル、トリクロロアセチル、フェニルアセチル、トリフルオロアセチル、ベンゾイル、メシル、トシルおよびトリフリルから選択される保護基である、請求項12に記載の化合物。R10が、次式のいずれか1つからなるが、ただし、R10が、である場合、Rは水素ではない、請求項12に記載の化合物。R10が、から選択される、請求項1に記載の化合物。前記化合物が、式V-a-xiの化合物または薬学的に許容されるその塩である、請求項1に記載の化合物。Qが、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖中の1個または2個のメチレン単位が独立に-OCONR-または-Cy-で置き換えられている、請求項1に記載の化合物。Qが、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖中の2個のメチレン単位が独立に-OCONR-および-Cy-で置き換えられている、請求項18に記載の化合物。-Cy-が、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~10員のヘテロシクリレンである、請求項19に記載の化合物。-Cy-が、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~4員のヘテロシクリレンである、請求項20に記載の化合物。-Cy-が、独立に、任意選択により置換されている3~8員のカルボシクリレンである、請求項20に記載の化合物。-Cy-が、独立に、任意選択により置換されている4員のカルボシクリレンである、請求項20に記載の化合物。R10が水素であり、Qが、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖中の2個または3個のメチレン単位が独立に-OCONR-および-Cy-で置き換えられている、請求項1に記載の化合物。-Q-R10が、から選択される、請求項18に記載の化合物。Qが、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖中の1個または2個のメチレン単位が独立に-OCO-および-Cy-で置き換えられている、請求項1に記載の化合物。Qが、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖であり、前記アルキレン鎖中の2個のメチレン単位が独立に-OCO-および-Cy-で置き換えられている、請求項26に記載の化合物。-Cy-が、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~10員のヘテロシクリレンである、請求項27に記載の化合物。-Cy-が、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている4~6員のヘテロシクリレンである、請求項28に記載の化合物。少なくとも1個のヘテロ原子が、t-ブチルオキシカルボニルBOC、エチルオキシカルボニル、メチルオキシカルボニル、トリクロロエチルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニルAlloc、ベンジルオキソカルボニルCBZ、アリル、フタルイミド、ベンジルBn、フルオレニルメチルカルボニルFmoc、ホルミル、アセチル、クロロアセチル、ジクロロアセチル、トリクロロアセチル、フェニルアセチル、トリフルオロアセチル、ベンゾイル、メシル、トシルおよびトリフリルtrifylから選択される保護基で置換されている窒素である、請求項29に記載の化合物。R10が水素である、請求項26に記載の化合物。-Q-R10が、から選択される、請求項26に記載の化合物。R5が、次式のいずれかから選択される、請求項1に記載の化合物。R5が、次式のいずれかから選択される、請求項1に記載の化合物。R5が、次式のいずれかから選択される、請求項1に記載の化合物。R5の同じ窒素原子上の2個のRが、前記窒素原子と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成する、請求項35に記載の化合物。各Rが、独立に、水素または任意選択により置換されているC1~6脂肪族基である、請求項35に記載の化合物。R5が、から選択される、請求項35に記載の化合物。次式の請求項1に記載の化合物[式中、R10は、から選択される]。次式の請求項1に記載の化合物[式中、R12は、から選択される]。次式の請求項1に記載の化合物[式中、R10は、から選択される]。次式の請求項1に記載の化合物[式中、R12は、から選択される]。次式の請求項1に記載の化合物であって、式中のR10は、から選択される、化合物。次式の請求項1に記載の化合物であって、式中のR12は、から選択される化合物、または薬学的に許容されるその塩。から選択される化合物。請求項1に記載の化合物および薬学的に許容される添加剤を含む、組成物。1つまたは複数の追加の治療剤をさらに含む、請求項44に記載の組成物。前記追加の治療剤が、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、NMDA阻害剤、多発性硬化症を治療するための薬剤、抗パーキンソン病薬、ベータ-セクレターゼ阻害剤/モジュレーター、ガンマ-セクレターゼ阻害剤/モジュレーター、HMG-CoA還元酵素阻害剤、NSAID、ヒト化モノクローナル抗体を含む抗アミロイド抗体、CB-1受容体拮抗剤またはCB-1受容体逆作動剤、抗生物質、コリンエステラーゼ阻害剤、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンH3拮抗剤、AMPA作動剤、PDE-IV阻害剤、PDE-V阻害剤、PDE-VII阻害剤、PDE-VIII阻害剤、PDE-IX阻害剤、GABAA逆作動剤、神経細胞のニコチン作動剤および部分作動剤、セロトニン受容体拮抗剤、タウリン酸化および/または凝集の阻害剤/モジュレーター、GSK3阻害剤/モジュレーター、CDK阻害剤/モジュレーター、N-メチル-D-アスパラギン酸塩NMDA受容体拮抗剤、金属キレート剤、抗酸化剤、神経保護薬、Exelon登録商標、メマンチン、L-ドパ/カルビドパ、エンタカポン、ロピニロール、プラミペキソール、ブロモクリプチン、ペルゴリド、トリヘキシフェニジル、アマンタジン、ベータインターフェロン例えば、Avonex登録商標およびRebif登録商標、Copaxone登録商標およびミトキサントロン、リルゾール、イブプロフェン、ビタミンE、ドキシサイクリンおよびリファンピン、ガランタミン、リバスチグミン、ドネペジルおよびタクリン、イブタモレン、メシル酸イブタモレンおよびカプロモレリンから選択される、請求項45に記載の組成物。請求項1に記載の化合物または薬学的に許容されるその組成物を患者に投与するステップを含む、前記患者のアミロイド-ベータ1-42ペプチドレベルを低減する方法。細胞を請求項1に記載の化合物と接触させるステップを含む、前記細胞のアミロイド-ベータ1-40ペプチドレベルを実質的に低減することなく、前記細胞のアミロイド-ベータ1-42を低減するための方法。請求項1に記載の化合物または薬学的に許容されるその組成物を患者に投与するステップを含む、前記患者のアミロイド-ベータ1-42ペプチドレベルを選択的に低減するための方法。請求項1に記載の化合物または薬学的に許容されるその組成物を患者に投与するステップを含む、アミロイド-ベータ1-42ペプチドに関連する障害を治療するかまたはその重症度を低減するための方法。前記障害が、アルツハイマー病、パーキンソン病、ダウン症候群、封入体筋炎末梢神経障害をもたらす、末梢筋肉へのA-ベータの沈着、脳アミロイド血管症脳の血管内のアミロイドおよび軽度認知障害、ならびに前駆症状性AD、前駆性ADまたは前認知症のADから選択される、請求項50に記載の方法。請求項1に記載の化合物または薬学的に許容されるその組成物を患者に投与するステップを含む、前記患者のアルツハイマー病を治療するかまたはその重症度を低減するのに有用である、請求項51に記載の方法。Notchプロセシングに影響を及ぼさない、請求項47に記載の方法。アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、NMDA阻害剤、多発性硬化症を治療するための薬剤、抗パーキンソン病薬、ベータ-セクレターゼ阻害剤/モジュレーター、ガンマ-セクレターゼ阻害剤/モジュレーター、HMG-CoA還元酵素阻害剤、NSAID、ヒト化モノクローナル抗体を含む抗アミロイド抗体、CB-1受容体拮抗剤またはCB-1受容体逆作動剤、抗生物質、コリンエステラーゼ阻害剤、成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンH3拮抗剤、AMPA作動剤、PDE-IV阻害剤、PDE-V阻害剤、PDE-VII阻害剤、PDE-VIII阻害剤、PDE-IX阻害剤、GABAA逆作動剤、神経細胞のニコチン作動剤および部分作動剤、セロトニン受容体拮抗剤、タウリン酸化および/または凝集の阻害剤/モジュレーター、GSK3阻害剤/モジュレーター、CDK阻害剤/モジュレーター、N-メチル-D-アスパルテートNMDA受容体拮抗剤、金属キレート剤、抗酸化剤、神経保護薬、Exelon登録商標、メマンチン、L-ドパ/カルビドパ、エンタカポン、ロピニロール、プラミペキソール、ブロモクリプチン、ペルゴリド、トリヘキシフェニジル、アマンタジン、ベータインターフェロン例えば、Avonex登録商標およびRebif登録商標、Copaxone登録商標およびミトキサントロン、リルゾール、イブプロフェン、ビタミンE、ドキシサイクリンおよびリファンピン、ガランタミン、リバスチグミン、ドネペジルおよびタクリン、イブタモレン、メシル酸イブタモレンおよびカプロモレリンから選択される1つまたは複数の追加の治療剤を投与するステップをさらに含む、請求項47に記載の方法。発明の要旨本明細書に記載の通り、本発明は、神経変性障害を治療するかまたはその重症度を低減するのに有用な化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物またはその組成物を患者に投与するステップを含む、かかる障害を治療するかまたはその重症度を低減する方法を提供する。前記方法は、例えばアルツハイマー病を治療するかまたはその重症度を低減するのに有用である。発明の特定の実施形態の詳細な説明1.本発明の化合物の概要一実施形態によれば、本発明は、式Iの化合物または薬学的に許容されるその塩[式中、環Aは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、4~7員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環B、環Cおよび環Dは、それぞれ独立に、飽和、部分的に不飽和もしくは芳香族である環か、またはその重水素化誘導体であり、環Eは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、4~7員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、R1およびR2は、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、NR2もしくは適切に保護されているアミノ基であるか、またはR1およびR2は、一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、3~7員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成し、各Rは、独立に、重水素、水素、任意選択により置換されているC1~6脂肪族基、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和の環、部分的に不飽和の環もしくはアリール環であり、同じ窒素原子上の2個のRは、任意選択により前記窒素原子と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成し、nは、0~4であり、R3、R4およびR8は、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2もしくはOCONR2から選択されるか、または同じ炭素上の2個のR4は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成するか、または同じ炭素上の2個のR4は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、もしくは任意選択により置換されているC2~6アルキリデンを形成し、mは、0~4であり、各R5は、独立に、T-CR’3、T-CR’2CR’’3、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいは同じ炭素上の2個のR5は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているC2~6アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成し、各Tは、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和C1~6アルキレン鎖であり、Tの最大2個のメチレン単位は、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-SO-または-SO2-で置き換えられており、R’およびR’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、SR、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、NRSOR、NRSO2R、NRSO2OR、COOR、OCOR、CONR2、OCONR2、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは2個のR’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているC2~6アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは2個のR’’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているC2~6アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成し、R6は、ハロゲン、R、OR、SR、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR6およびR5は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成し、R7およびR7’は、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、N3、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2から選択されるか、あるいはR7およびR7’は、一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているC2~6アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成するか、あるいはR6およびR7またはR6およびR7’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の環を形成し、pは、0~4であり、各R9は、独立に、ハロゲン、R、OR、SRもしくはNR2から選択されるか、または同じ炭素上の2個のR9は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員のもしくは部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成するか、または同じ炭素上の2個のR9は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、もしくは任意選択により置換されているC2~6アルキリデンを形成し、Qは、原子価結合または任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、ただしQの1個、2個または3個のメチレン単位は、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCOO-、-SO-または-SO2-、-OSO2O-、-NRCO-、-CONR-、-NRCOO-、-OCONR-、-NRCONR-または-Cy-で置き換えられており、各-Cy-は、独立に、6~10員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する5~10員のヘテロアリーレン、3~8員のカルボシクリレンまたは酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、3~10員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、R10は、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分であるか、あるいはR10が環である場合、R10は、任意の置換可能な炭素において1~7個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11は、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいは2個のR11は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているC2~6アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12は、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2、任意選択により置換されている脂肪族基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいはR12およびR11は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する]を提供する。2.定義本発明の化合物には、全般的に先に記載の化合物が含まれ、本明細書に開示の実施形態、下位の実施形態および種によってさらに例示される。本明細書で使用される場合、別段指定されない限り、以下の定義を適用するものとする。本発明の目的では、化学元素は、元素周期表、CAS版、HandbookofChemistryandPhysics、75thEdに従って同定される。さらに、有機化学の一般原則は、OrganicChemistry、ThomasSorrell、UniversityScienceBooks、Sausalito:1999年およびMarch’sAdvancedOrganicChemistry、5thEd.、Ed.:Smith,M.B.およびMarch,J.、JohnWileySons、NewYork:2001年に記載されており、その内容全体は、参考として本明細書に援用される。全般的に先に定義の通り、環A、環B、環C、環Dおよび環Eは、それぞれ独立に、飽和、部分的に不飽和または芳香族である。本発明の化合物は、化学的に可能な化合物として企図されることを理解されよう。したがって、環A、環B、環C、環Dおよび環Eのいずれかが不飽和である場合、その環上の特定の置換基は、価数の一般規則を満たすために欠如することを、当業者は理解されよう。例えば環Dが、環Dおよび環Eの間の結合において不飽和である場合、R6は欠如することになる。あるいは、環Dが、環Dおよび環Cの間の結合において不飽和である場合、R8およびR3は欠如することになる。環A、環B、環C、環Dおよび環Eのいずれかの飽和および不飽和のすべての組合せが、本発明によって企図される。したがって、価数の一般規則を満たすために、環A、環B、環C、環Dおよび環Eのいずれかの飽和度および不飽和度に応じて、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R7’、R8、R9、QおよびR10のそれぞれが存在し、または欠如することが必須であることが企図される。本明細書に記載の通り、本発明の化合物は、全般的に先に例示のものなどの、または本発明の特定のクラス、サブクラスおよび種によって例示されている1つまたは複数の置換基で、任意選択により置換され得る。句任意選択により置換されているは、句置換または非置換と交換可能に使用されることを理解されよう。一般に、用語置換されているは、用語任意選択によりが先行していようがいまいが、所与の構造における水素基が、特定の置換基の基で置き換えられていることを指す。別段指定されない限り、任意選択により置換されている基は、その基の置換可能な各位置に置換基を有することができ、任意の所与の構造における2個以上の位置が、特定の基から選択される2個以上の置換基で置換され得る場合には、それらの置換基は位置ごとに同じでも異なっていてもよい。本発明によって想定される置換基の組合せは、好ましくは、安定なまたは化学的に可能な化合物を形成する組合せである。用語安定なは、本明細書で使用される場合、化合物の生成、検出、好ましくは化合物の回収、精製、および本明細書に開示の目的の1つまたは複数に合った使用を可能にする条件に曝露される場合に、実質的に変化しない化合物を指す。いくつかの実施形態では、安定な化合物または化学的に可能な化合物は、40°C以下の温度で、湿気または他の化学的な反応条件なしに少なくとも1週間保持される場合でも、実質的に変化しない化合物である。用語脂肪族または脂肪族基は、本明細書で使用される場合、完全に飽和しているか、または1つもしくは複数の不飽和単位を含有する、直鎖すなわち非分枝鎖または分枝鎖の、置換または非置換の炭化水素鎖、あるいは完全に飽和しているか、または1つもしくは複数の不飽和単位を含有するが、芳香族ではなく本明細書では炭素環、脂環式またはシクロアルキルとも呼ぶ、分子の残りとの結合が一点だけである単環式炭化水素または二環式炭化水素を意味する。別段特定されない限り、脂肪族基は、1~20個の脂肪族炭素原子を含有する。いくつかの実施形態では、脂肪族基は、1~6個の脂肪族炭素原子を含有する。さらなる他の実施形態では、脂肪族基は、1~4個の脂肪族炭素原子を含有する。いくつかの実施形態では、脂環式または炭素環またはシクロアルキルは、完全に飽和しているか、または1つもしくは複数の不飽和単位を含有するが、芳香族ではなく、分子の残りとの結合が一点だけであり、前記二環式環系の任意の個々の環が3~7員を有する単環式C3~C8炭化水素または二環式C8~C12炭化水素を指す。適切な脂肪族基には、それに限定されるものではないが、直鎖または分枝鎖であり、置換または非置換である、アルキル、アルケニル、アルキニル基、およびシクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルまたはシクロアルキルアルケニルなどのそのハイブリッドが含まれる。他の実施形態では、脂肪族基は、オキソ二価のカルボニル酸素原子=O、または-O-直鎖もしくは分枝鎖のアルキレンもしくはアルキレン-O-などの環を形成する置換基で置き換えられた2個のジェミナルな水素原子を有することにより、アセタールまたはケタールを形成することができる。特定の実施形態では、例示的な脂肪族基には、それに限定されるものではないが、エチニル、2-プロピニル、1-プロペニル、2-ブテニル、1,3-ブタジエニル、2-ペンテニル、ビニルエテニル、アリル、イソプロペニル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、ペンチル、イソペンチル、sec-ペンチル、neo-ペンチル、tert-ペンチル、シクロペンチル、ヘキシル、イソヘキシル、sec-ヘキシル、シクロヘキシル、2-メチルペンチル、tert-ヘキシル、2,3-ジメチルブチル、3,3-ジメチルブチル、1,3-ジメチルブチルおよび2,3-ジメチルブタ-2-イルが含まれる。用語アルキリデンは、本明細書で使用される場合、同じ炭素原子から2個の水素原子を除去することによってアルカンから形成される二価の基を指し、その遊離原子価は、二重結合の一部になっている。非限定的な例として、アルキリデンは、式=CRq2、=CHRqまたは=CH2を有することができ、Rqは、水素以外の任意の適切な置換基を表す。用語ハロアルキル、ハロアルケニルおよびハロアルコキシは、場合によっては1つまたは複数のハロゲン原子で置換されているアルキル、アルケニルまたはアルコキシを意味する。用語ハロゲンは、F、Cl、BrまたはIを意味する。かかるハロアルキル、ハロアルケニルおよびハロアルコキシ基は、2個以上のハロ置換基を有することができ、これらは同じであっても異なっていてもよいハロゲン原子であり、かつ同じ炭素原子上にあっても異なる炭素原子上にあってもよい。その例には、クロロメチル、パーヨードメチル、3,3-ジクロロプロピル、1,3-ジフルオロブチル、トリフルオロメチルおよび1-ブロモ-2-クロロプロピルが含まれる。用語複素環、ヘテロシクリル、ヘテロシクロ脂肪族または複素環式は、本明細書で使用される場合、1つまたは複数の環員が独立に選択されるヘテロ原子である、非芳香族、単環式、二環式または三環式環系を意味する。いくつかの実施形態では、複素環、ヘテロシクリル、ヘテロシクロ脂肪族または複素環式基は、3~14個の環員を有し、その1つまたは複数の環員は、酸素、硫黄、窒素またはリンから独立に選択されるヘテロ原子であり、系中の各環は、3~7個の環員を含有する。複素環式環は、任意のヘテロ原子または炭素原子において、安定な構造をもたらすペンダント基に結合することができ、特定される場合には、環原子のいずれかは、任意選択により置換され得る。かかる飽和または部分的に不飽和の複素環式基の例には、それに限定されるものではないが、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピロリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、デカヒドロキノリニル、オキサゾリジニル、ピペラジニル、ジオキサニル、ジオキソラニル、ジアゼピニル、オキサゼピニル、チアゼピニル、モルホリニルおよびキヌクリジニルが含まれる。用語ヘテロ原子は、酸素、硫黄、窒素、リンまたはケイ素の1つまたは複数を意味する窒素、硫黄、リンもしくはケイ素の任意の酸化形態、任意の塩基性窒素の四級化形態、または複素環式環の置換可能な窒素、例えばN3,4-ジヒドロ-2H-ピロリルにみられる、NHピロリジニルにみられるまたはNRN置換ピロリジニルにみられるを含む。用語不飽和は、本明細書で使用される場合、ある部分が、1つまたは複数の不飽和単位を有することを意味する。本明細書で使用される場合、用語部分的に不飽和は、少なくとも1つの二重結合または三重結合を含む環部分を指す。用語部分的に不飽和は、複数の不飽和部位を有する環を包含することを企図するが、本明細書に定義の通り、アリール部分またはヘテロアリール部分を含まないものとする。用語アルコキシまたはチオアルキルは、本明細書で使用される場合、主たる炭素鎖に、酸素原子アルコキシまたは硫黄原子チオアルキルを介して結合している、既に定義のアルキル基を指す。単独で使用されるか、またはアラルキル、アラルコキシもしくはアリールオキシアルキルにみられる、より大きい部分の一部として使用される用語アリールは、系の1つまたは複数の環が芳香族であり、系の各環が3~7個の環員を含有する、合計5~14個の環員を有する単環式、二環式および三環式環系を指す。用語アリールは、用語アリール環と交換可能に使用することができる。用語アリールは、本明細書で以下に定義の通り、ヘテロアリール環系も指す。本発明の特定の実施形態では、アリールは、それに限定されるものではないが、フェニル、ビフェニル、ナフチル、アントラシル等を含む、1つまたは複数の置換基を担持することができる芳香環系を指す。本明細書で使用される場合、用語アリールの範囲には、インダニル、フタルイミジル、ナフトイミジル、フェナントリジニルまたはテトラヒドロナフチルなどの、芳香環が1つまたは複数の非芳香環と縮合している基も含まれる。単独で使用されるか、またはヘテロアラルキルもしくはヘテロアリールアルコキシにみられる、より大きい部分の一部として使用される用語ヘテロアリールは、系の1つまたは複数の環が芳香族であり、系の1つまたは複数の環が1つまたは複数のヘテロ原子を含有し、系の各環が3~7個の環員を含有する、合計5~14個の環員を有する単環式、二環式および三環式環系を指す。用語ヘテロアリールは、用語ヘテロアリール環または用語ヘテロ芳香族と交換可能に使用することができる。ヘテロアリール基には、チエニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリジニル、プリニル、ナフチリジニルおよびプテリジニルが含まれる。用語ヘテロアリールおよびヘテロアラ-は、本明細書で使用される場合、芳香族複素環が、1つまたは複数のアリール環、脂環式環またはヘテロシクリル環と縮合している基も含む。例示的なヘテロアリール環には、インドリル、イソインドリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、4H-キノリジニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニルおよびピリド[2,3-b]-1,4-オキサジン-34H-オンが含まれる。本明細書に記載の通り、本発明の化合物は、任意選択により置換されている部分を含有することができる。一般に、用語置換されているは、用語任意選択によりが先行していようがいまいが、指定の部分の1つまたは複数の水素が、適切な置換基で置き換えられていることを意味する。別段指定されない限り、任意選択により置換されている基は、その基の置換可能な各位置に適切な置換基を有することができ、任意の所与の構造における2個以上の位置が、特定の基から選択される2個以上の置換基で置換され得る場合には、それらの置換基は位置ごとに同じでも異なっていてもよい。本発明によって想定される置換基の組合せは、好ましくは、安定なまたは化学的に可能な化合物を形成する組合せである。用語安定なは、本明細書で使用される場合、化合物の生成、検出、および特定の実施形態では化合物の回収、精製、ならびに本明細書に開示の目的の1つまたは複数に合った使用を可能にする条件に曝露される場合に、実質的に変化しない化合物を指す。任意選択により置換されている基の置換可能な炭素原子上の適切な一価の置換基は、独立に、ハロゲン;-CH20~4R○;-CH20~4OR○;-OCH20~4R○、-O-CH20~4COOR○;-CH20~4CHOR○2;-CH20~4SR○;R○で置換され得る-CH20~4Ph;R○で置換され得る-CH20~4OCH20~1Ph;R○で置換され得る-CH=CHPh;R○で置換され得る-CH20~4OCH20~1ピリジル;-NO2;-CN;-N3;-CH20~4NR○2;-CH20~4NR○COR○;-NR○CSR○;-CH20~4NR○CONR○2;-NR○CSNR○2;-CH20~4NR○COOR○;-NR○NR○COR○;-NR○NR○CONR○2;-NR○NR○COOR○;-CH20~4COR○;-CSR○;-CH20~4COOR○;-CH20~4COSR○;-CH20~4COOSiR○3;-CH20~4OCOR○;-OCOCH20~4SR○、SCSSR○;-CH20~4SCOR○;-CH20~4CONR○2;-CSNR○2;-CSSR○;-SCSSR○、-CH20~4OCONR○2;-CONOR○R○;-COCOR○;-COCH2COR○;-CNOR○R○;-CH20~4SSR○;-CH20~4SO2R○;-CH20~4SO2OR○;-CH20~4OSO2R○;-SO2NR○2;-CH20~4SOR○;-NR○SO2NR○2;-NR○SO2R○;-NOR○R○;-CNHNR○2;-PO2R○;-POR○2;-OPOR○2;-OPOOR○2;SiR○3;-C1~4直鎖もしくは分枝鎖のアルキレンO-NR○2;または-C1~4直鎖もしくは分枝鎖のアルキレンCOO-NR○2であり、各R○は、先に定義の通り置換されていてよく、独立に、水素、C1~6脂肪族、-CH2Ph、-OCH20~1Ph、-CH2-5~6員のヘテロアリール環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、5~6員の飽和の環、部分的に不飽和の環もしくはアリール環であるか、または先の定義に関わらず、R○が独立に2個存在する場合、それらは間に介在する原子複数可と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、以下に定義の通り置換されていてよい3~12員の飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、もしくはアリール単環式もしくは二環式環を形成する。R○または独立に存在する2個のR○が、それらの間に介在する原子と一緒になって形成する環上の適切な一価の置換基は、独立に、ハロゲン、-CH20~2R●、-ハロR●、-CH20~2OH、-CH20~2OR●、-CH20~2CHOR●2;-OハロR●、-CN、-N3、-CH20~2COR●、-CH20~2COOH、-CH20~2COOR●、-CH20~2SR●、-CH20~2SH、-CH20~2NH2、-CH20~2NHR●、-CH20~2NR●2、-NO2、-SiR●3、-OSiR●3、-COSR●、-C1~4直鎖もしくは分枝鎖のアルキレンCOOR●または-SSR●であり、各R●は、非置換であるか、またはハロが先行している場合は、1つもしくは複数のハロゲンだけで置換されており、独立に、C1~4脂肪族、-CH2Ph、-OCH20~1Ph、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、5~6員の飽和の環、部分的に不飽和の環もしくはアリール環から選択される。R○の飽和炭素原子上の適切な二価の置換基には、=Oおよび=Sが含まれる。任意選択により置換されている基の飽和炭素原子上の適切な二価の置換基には、以下の、=O、=S、=NNR2、=NNHCOR、=NNHCOOR、=NNHSO2R、=NR、=NOR、-OCR22~3O-または-SCR22~3S-および=CR2が含まれ、独立に存在する各Rは、水素、以下に定義の通り置換され得るC1~6脂肪族、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、非置換の5~6員の飽和の環、部分的に不飽和の環もしくはアリール環から選択される。任意選択により置換されている基の隣接している置換可能な炭素に結合している適切な二価の置換基には、-OCR22~3O-が含まれ、独立に存在する各Rは、水素、以下に定義の通り置換され得るC1~6脂肪族、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、非置換の5~6員の飽和の環、部分的に不飽和の環もしくはアリール環から選択される。Rの脂肪族基上の適切な置換基には、ハロゲン、-R●、-ハロR●、-OH、-OR●、-OハロR●、-CN、-COOH、-COOR●、-NH2、-NHR●、-NR●2または-NO2が含まれ、各R●は、非置換であるか、またはハロが先行している場合は、1つもしくは複数のハロゲンだけで置換されており、独立に、C1~4脂肪族、-CH2Ph、-OCH20~1Ph、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、5~6員の飽和の環、部分的に不飽和の環もしくはアリール環である。任意選択により置換されている基の置換可能な窒素上の適切な置換基には、-R†、-NR†2、-COR†、-COOR†、-COCOR†、-COCH2COR†、-SO2R†、-SO2NR†2、-CSNR†2、-CNHNR†2または-NR†SO2R†が含まれ、各R†は、独立に、水素、以下に定義の通り置換され得るC1~6脂肪族、非置換-OPh、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、非置換の5~6員の飽和の環、部分的に不飽和の環もしくはアリール環であるか、または先の定義に関わらず、R†が独立に2個存在する場合、それらは間に介在する原子複数可と一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、非置換の3~12員の飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、もしくはアリール単環式もしくは二環式環を形成する。R†の脂肪族基上の適切な置換基は、独立に、ハロゲン、-R●、-ハロR●、-OH、-OR●、-OハロR●、-CN、-COOH、-COOR●、-NH2、-NHR●、-NR●2または-NO2であり、各R●は、非置換であるか、またはハロが先行している場合は、1つもしくは複数のハロゲンだけで置換されており、独立に、C1~4脂肪族、-CH2Ph、-OCH20~1Ph、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、5~6員の飽和の環、部分的に不飽和の環もしくはアリール環である。本明細書で使用される場合、用語検出可能な部分は、用語標識と交換可能に使用され、検出され得る任意の部分、例えば一次標識および二次標識に関する。放射性同位体例えば、32P、33P、35Sまたは14C、質量タグmass-tagおよび蛍光標識などの一次標識は、さらなる修飾なしに検出され得るシグナルを発生するレポーター基である。用語二次標識は、本明細書で使用される場合、ビオチンおよび様々なタンパク抗原などの部分を指し、これらの部分は、検出可能なシグナルを生成するための第2の中間体の存在を必要とする。ビオチンでは、第2の中間体には、ストレプトアビジン酵素コンジュゲートが含まれ得る。抗原標識では、第2の中間体には、抗体酵素コンジュゲートが含まれ得る。いくつかの蛍光基は、無放射蛍光共鳴エネルギー移動FRETの過程でエネルギーを別の基に移動させ、第2の基が、検出されるシグナルを生成するので、二次標識として働く。用語蛍光標識、蛍光色素およびフルオロフォアは、本明細書で使用される場合、ある規定の励起波長の光エネルギーを吸収し、異なる波長の光エネルギーを放出する部分を指す。蛍光標識の例には、それに限定されるものではないが、AlexaFluor色素AlexaFluor350、AlexaFluor488、AlexaFluor532、AlexaFluor546、AlexaFluor568、AlexaFluor594、AlexaFluor633、AlexaFluor660およびAlexaFluor680、AMCA、AMCA-S、BODIPY色素BODIPYFL、BODIPYR6G、BODIPYTMR、BODIPYTR、BODIPY530/550、BODIPY558/568、BODIPY564/570、BODIPY576/589、BODIPY581/591、BODIPY630/650およびBODIPY650/665、カルボキシローダミン6G、カルボキシ-X-ローダミンROX、カスケードブルー、カスケードイエロー、クマリン343、シアニン色素Cy3、Cy5、Cy3.5およびCy5.5、ダンシル、Dapoxyl、ジアルキルアミノクマリン、4’,5’-ジクロロ-2’,7’-ジメトキシ-フルオレセイン、DM-NERF、エオシン、エリスロシン、フルオレセイン、FAM、ヒドロキシクマリン、IRDyeIRD40、IRD700およびIRD800、JOE、リサミンローダミンB、Marinaブルー、メトキシクマリン、ナフトフルオレセイン、オレゴングリーン488、オレゴングリーン500、オレゴングリーン514、パシフィックブルー、PyMPO、ピレン、ローダミンB、ローダミン6G、ローダミングリーン、ローダミンレッド、Rhodolグリーン、2’,4’,5’,7’-テトラ-ブロモスルホン-フルオレセイン、テトラメチル-ローダミンTMR、カルボキシテトラメチルローダミンTAMRA、テキサスレッドおよびテキサスレッド-Xが含まれる。用語質量タグは、本明細書で使用される場合、その質量に基づいて質量分析MS検出技術を使用して一意的に検出され得る任意の部分を指す。質量タグの例には、N-[3-[4’-[p-メトキシテトラフルオロベンジルオキシ]フェニル]-3-メチルグリセロニル]イソニペコチン酸、4’-[2,3,5,6-テトラフルオロ-4-ペンタフルオロフェノキシル]メチルアセトフェノンおよびそれらの誘導体などのエレクトロフォアelectrophore放出タグが含まれる。これらの質量タグの合成および有用性は、米国特許第4,650,750号、同第4,709,016号、同第5,360,8191号、同第5,516,931号、同第5,602,273号、同第5,604,104号、同第5,610,020号および同第5,650,270号に記載されている。質量タグの他の例には、それに限定されるものではないが、様々な長さおよび様々な塩基組成のヌクレオチド、ジデオキシヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、オリゴペプチド、オリゴ糖、ならびに様々な長さおよび様々なモノマー組成の他の合成ポリマーが含まれる。適切な質量範囲100~2000ダルトンの、中性および荷電両方の多種多様な有機分子生体分子または合成化合物を、質量タグとして使用することもできる。用語基質は、本明細書で使用される場合、本発明の化合物の官能化末端基が結合することができる任意の材料または巨大分子複合体を指す。一般に使用される基質の例には、それに限定されるものではないが、ガラス表面、シリカ表面、プラスチック表面、金属表面、金属的または化学的コーティングを含有する表面、膜例えば、ナイロン、ポリスルホンまたはシリカ、ミクロビーズ例えば、ラテックス、ポリスチレンまたは他のポリマー、多孔質ポリマーマトリックス例えば、ポリアクリルアミドゲル、多糖またはポリメタクリレート、および巨大分子複合体例えば、タンパク質または多糖が含まれる。別段指定されない限り、本明細書に図示した構造は、構造のすべての異性体例えば、鏡像異性体、ジアステレオマーおよび幾何または立体配座形態、例えば、各不斉中心ではRおよびS配置、ZおよびE二重結合異性体、ならびにZおよびE配座異性体を含むことも意味する。したがって、本化合物の単一の立体化学的異性体、ならびに鏡像異性体、ジアステレオマーおよび幾何または立体配座混合物は、本発明の範囲に含まれる。別段指定されない限り、本発明の化合物のすべての互変異性体の形態が、本発明の範囲に含まれる。さらに、別段指定されない限り、本明細書に図示した構造は、1種または複数種の同位体濃縮された原子が存在するという点でのみ異なる化合物を含むことが意図される。例えば、水素を重水素もしくはトリチウムで置き換え、または炭素を11C-もしくは13C-もしくは14C-濃縮炭素で置き換える点を除く、本発明の構造を有する化合物が、本発明の範囲に含まれる。かかる化合物は、例えば、生物学的アッセイにおける分析ツールまたはプローブとして有用である。3.例示的化合物の説明いくつかの実施形態では、本発明は、式Iの化合物または薬学的に許容されるその塩[式中、環Aは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、4~7員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環B、環Cおよび環Dは、それぞれ独立に、飽和、部分的に不飽和もしくは芳香族である環か、またはその重水素化誘導体であり、環Eは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、4~7員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、R1およびR2は、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、NR2もしくは適切に保護されているアミノ基であるか、またはR1およびR2は、一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、3~7員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成し、各Rは、独立に、重水素、水素、任意選択により置換されているC1~6脂肪族基、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和の環、部分的に不飽和の環もしくはアリール環であり、同じ窒素原子上の2個のRは、任意選択により前記窒素原子と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成し、nは、0~4であり、R3、R4およびR8は、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2もしくはOCONR2から選択されるか、または同じ炭素上の2個のR4は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成するか、または同じ炭素上の2個のR4は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、もしくは任意選択により置換されているC2~6アルキリデンを形成し、mは、0~4であり、各R5は、独立に、T-CR’3、T-CR’2CR’’3、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいは同じ炭素上の2個のR5は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているC2~6アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成し、各Tは、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和C1~6アルキレン鎖であり、Tの最大2個のメチレン単位は、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-SO-または-SO2-で置き換えられており、R’およびR’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、SR、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、NRSOR、NRSO2R、NRSO2OR、COOR、OCOR、CONR2、OCONR2、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは2個のR’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているC2~6アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは2個のR’’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているC2~6アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成し、R6は、ハロゲン、R、OR、SR、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR6およびR5は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成し、R7およびR7’は、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、N3、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2から選択されるか、あるいはR7およびR7’は、一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているC2~6アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成するか、あるいはR6およびR7またはR6およびR7’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の環を形成し、pは、0~4であり、各R9は、独立に、ハロゲン、R、OR、SRもしくはNR2から選択されるか、または同じ炭素上の2個のR9は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員のもしくは部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成するか、または同じ炭素上の2個のR9は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、もしくは任意選択により置換されているC2~6アルキリデンを形成し、Qは、原子価結合または任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、ただしQの1個、2個または3個のメチレン単位は、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCOO-、-SO-または-SO2-、-OSO2O-、-NRCO-、-CONR-、-NRCOO-、-OCONR-、-NRCONR-または-Cy-で置き換えられており、各-Cy-が、独立に、6~10員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する5~10員のヘテロアリーレン、3~8員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、3~10員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、R10は、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分であるか、あるいはR10が環である場合、R10は、任意の置換可能な炭素において1~7個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11は、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいは2個のR11は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているC2~6アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12は、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2、任意選択により置換されている脂肪族基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいはR12およびR11は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する]を提供する。4.R1およびR2の実施形態全般的に先に定義の通り、式IのR1およびR2は、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、NR2もしくは適切に保護されているアミノ基であるか、またはR1およびR2は、一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、3~7員の飽和の環、部分的に不飽和の環もしくはアリール環を形成する。特定の実施形態では、式IのR1およびR2は、それぞれ独立に、RまたはORである。他の実施形態では、式IのR1およびR2は、それぞれ独立に、Rであり、Rは、水素または任意選択により置換されているC1~6脂肪族基である。本発明の別の態様によれば、式IのR1およびR2は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、3~6員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成する。本発明のさらに別の態様は、R1およびR2が一緒になって3~6員の飽和炭素環式環を形成する、式Iの化合物を提供する。他の実施形態では、式IのR1およびR2は、一緒になって、シクロプロピル環を形成する。5.立体化学の実施形態一般に前述の通り、本発明は、式Iの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。特定の実施形態では、本発明は、式I-aに図示した立体化学を有する式Iの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、式Iの化合物で先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。特定の実施形態では、本発明は、式I-bまたはI-cに図示した立体化学を有する式Iの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、式Iの化合物で先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。特定の実施形態では、本発明は、式I-dまたはI-eに図示した立体化学を有する式Iの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、式Iの化合物で先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。特定の実施形態では、式IのR1およびR2基は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、3~7員の飽和または部分的に不飽和の環を形成する。他の実施形態では、式IのR1およびR2基は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、3~6員の飽和環を形成する。さらに他の実施形態では、式IのR1およびR2基は、一緒になって、3~6員の飽和炭素環式環を形成する。本発明のさらに別の態様によれば、式IIの化合物または薬学的に許容されるその塩が提供される各変数は、式Iの化合物で先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。特定の実施形態では、本発明は、式II-aに図示した立体化学を有する式IIの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、式Iの化合物で先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。特定の実施形態では、本発明は、式II-bまたはII-cに図示した立体化学を有する式IIの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、式Iの化合物で先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。特定の実施形態では、本発明は、式II-dまたはII-eに図示した立体化学を有する式IIの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、式Iの化合物で先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。特定の実施形態では、本発明は、式II-fまたはII-gに図示した立体化学を有する式IIの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、式Iの化合物で先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。特定の実施形態では、本発明は、式IIIの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、式Iの化合物で先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。本明細書で使用される場合、は、単結合または二重結合を示す。が二重結合を示す場合、R6は欠如していることを当業者は理解されよう。それとは対照的に、が単結合を示す場合、R6は存在する。したがって、特定の実施形態では、は、二重結合を示し、R6は欠如している。他の実施形態では、は、単結合を示し、R6は、先に定義の通りである。特定の実施形態では、本発明は、式IVの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、式Iの化合物で先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。特定の実施形態では、本発明は、式IV-aに図示した立体化学を有する式Iの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、式Iの化合物で先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。特定の実施形態では、式IV-aのR1およびR2は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、3~7員の飽和または部分的に不飽和の環を形成する。他の実施形態では、式IV-aのR1およびR2は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、3~6員の飽和環を形成する。さらに他の実施形態では、式IV-aのR1およびR2は、一緒になって、3~6員の飽和炭素環式環を形成する。本発明のさらに別の態様によれば、式IV-bの化合物または薬学的に許容されるその塩が提供される各変数は、式Iの化合物で先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、式IV-cの化合物または薬学的に許容されるその塩が提供される各変数は、式Iの化合物で先に定義されており、先および本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。6.Q、R10、R11およびR12の実施形態全般的に先および本明細書に定義の通り、Qは、原子価結合または任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、ただしQの1個、2個または3個のメチレン単位は、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCOO-、-SO-または-SO2-、-OSO2O-、-NRCO-、-CONR-、-NRCOO-、-OCONR-、-NRCONR-または-Cy-で置き換えられており、各-Cy-は、独立に、6~10員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する5~10員のヘテロアリーレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環、3~8員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、3~10員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、Qは、原子価結合である。いくつかの実施形態では、Qは、1個、2個または3個のメチレン単位が、独立に-O-、-NR-、-S-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCOO-、-SO-または-SO2-、-OSO2O-、-NRCO-、-CONR-、-NRCOO-、-OCONR-、-NRCONR-または-Cy-で置き換えられている、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖である。特定の実施形態では、Qは-O-である。特定の実施形態では、Qは-NR-である。特定の実施形態では、Qは-S-である。特定の実施形態では、Qは-NMe-である。特定の実施形態では、Qは、1個、2個または3個のメチレン単位が独立に-O-、-NR-、-S-、-CO-、-SO2-または-Cy-で置き換えられている、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖である。特定の実施形態では、Qは、2個以上のメチレン単位が独立に-O-および-Cy-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖である。特定の実施形態では、Qは、2個以上のメチレン単位が独立に-O-および-CO-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖である。特定の実施形態では、Qは、2個以上のメチレン単位が独立に-NR-および-CO-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖である。特定の実施形態では、Qは、2個以上のメチレン単位が独立に-NR-および-SO2-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖である。特定の実施形態では、Qは、2個の隣接するメチレン単位が独立に-O-および-CO-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖である。特定の実施形態では、Qは、2個の隣接するメチレン単位が独立に-NR-および-CO-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖である。特定の実施形態では、Qは、2個のメチレン単位が独立に2個の-Cy-基で置き換えられており、1個のメチレン単位が-O-、-NR-または-S-で置き換えられている、任意選択により置換されているC3~10アルキレン鎖である。特定の実施形態では、Qは、2個のメチレン単位が独立に-O-、-NR-または-S-で置き換えられており、1個のメチレン単位が-Cy-で置き換えられている、任意選択により置換されているC3~10アルキレン鎖である。いくつかの実施形態では、Qは、1つまたは複数のメチレン単位が独立に-Cy-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖であり、1つまたは複数の-Cy-は、独立に、二価の任意選択により置換されている飽和単環式環である。いくつかの実施形態では、1つまたは複数の-Cy-は、独立に、二価の任意選択により置換されている部分的に不飽和の単環式環である。いくつかの実施形態では、1つまたは複数の-Cy-は、独立に、二価の任意選択により置換されている芳香族単環式環である。特定の実施形態では、-Cy-は、任意選択により置換されているフェニレンである。いくつかの実施形態では、1つまたは複数の-Cy-は、独立に、二価の任意選択により置換されている飽和二環式環である。いくつかの実施形態では、1つまたは複数の-Cy-は、独立に、二価の任意選択により置換されている部分的に不飽和の二環式環である。いくつかの実施形態では、1つまたは複数の-Cy-は、独立に、二価の任意選択により置換されている芳香族二環式環である。特定の実施形態では、-Cy-は、任意選択により置換されているナフチレンである。いくつかの実施形態では、1つまたは複数の-Cy-は、独立に、任意選択により置換されている6~10員のアリーレンである。いくつかの実施形態では、1つまたは複数の-Cy-は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~10員のヘテロアリーレンである。いくつかの実施形態では、1つまたは複数の-Cy-は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員のヘテロアリーレンである。いくつかの実施形態では、1つまたは複数の-Cy-は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5員のヘテロアリーレンである。いくつかの実施形態では、1つまたは複数の-Cy-は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている6員のヘテロアリーレンである。例示的な任意選択により置換されている-Cy-であるヘテロアリーレン基には、チエニレン、フラニレン、ピロリレン、イミダゾリレン、ピラゾリレン、トリアゾリレン、テトラゾリレン、オキサゾリレン、イソオキサゾリレン、オキサジアゾリレン、チアゾリレン、イソチアゾリレン、チアジアゾリレン、ピリジレン、ピリダジニレン、ピリミジニレン、ピラジニレン、インドリジニレン、プリニレン、ナフチリジニレン、プテリジニレン、インドリレン、イソインドリレン、ベンゾチエニレン、ベンゾフラニレン、ジベンゾフラニレン、インダゾリレン、ベンゾイミダゾリレン、ベンゾチアゾリレン、キノリレン、イソキノリレン、シンノリニレン、フラタジニレン、キナゾリニレン、キノキサリニレン、4H-キノリジニレン、カルバゾリレン、アクリジニレン、フェナジニレン、フェノチアジニレン、フェノキサジニレン、テトラヒドロキノリニレン、テトラヒドロイソキノリニレン、ピリド[2,3-b]-1,4-オキサジン-34H-オニレンおよびクロマニレンが含まれる。特定の実施形態では、-Cy-は、テトラヒドロピラニレン、テトラヒドロフラニレン、モルホリニレン、チオモルホリニレン、ピペリジニレン、ピペラジニレン、ピロリジニレン、テトラヒドロチオフェニレンおよびテトラヒドロチオピラニレンからなる群から選択され、各環は、任意選択により置換されている。いくつかの実施形態では、1つまたは複数の-Cy-は、独立に、任意選択により置換されている3~8員のカルボシクリレンである。いくつかの実施形態では、1つまたは複数の-Cy-は、独立に、任意選択により置換されている3~6員のカルボシクリレンである。いくつかの実施形態では、1つまたは複数の-Cy-は、独立に、任意選択により置換されているシクロプロピレン、シクロペンチレンまたはシクロヘキシレンである。いくつかの実施形態では、1つまたは複数の-Cy-は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~10員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、1つまたは複数の-Cy-は、独立に、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~7員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、1つまたは複数の-Cy-は、独立に、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、1つまたは複数の-Cy-は、独立に、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、1つまたは複数の-Cy-は、独立に、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている6員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、1つまたは複数の-Cy-は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている部分的に不飽和の4~10員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、1つまたは複数の-Cy-は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている部分的に不飽和の5~7員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、1つまたは複数の-Cy-は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている部分的に不飽和の5員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、1つまたは複数の-Cy-は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている部分的に不飽和の6員のヘテロシクリレンである。例示的な-Cy-である、部分的に不飽和の5員の任意選択により置換されているヘテロシクリレンには、ジヒドロイミダゾリレン、ジヒドロオキサゾリレン、ジヒドロチアゾリレン、ジヒドロチアジアゾリレンおよびジヒドロオキサジアゾリレンが含まれる。例示的な-Cy-である、飽和の3~8員の任意選択により置換されているヘテロシクリレンには、オキシラニレン、オキセタニレン、テトラヒドロフラニレン、テトラヒドロピラニレン、オキセパニレンoxepaneylene、アジリジニレンaziridineylene、アゼチジニレンazetidineylene、ピロリジニレン、ピペリジニレン、アゼパニレン、チイラニレンthiiranylene、チエタニレン、テトラヒドロチオフェニレン、テトラヒドロチオピラニレン、チエパニレン、ジオキソラニレン、オキサチオラニレン、オキサゾリジニレン、イミダゾリジニレン、チアゾリジニレン、ジチオラニレン、ジオキサニレン、モルホリニレン、オキサチアニレン、ピペラジニレン、チオモルホリニレン、ジチアニレン、ジオキセパニレン、オキサゼパニレン、オキサチエパニレン、ジチエパニレン、ジアゼパニレン、ジヒドロフラノニレン、テトラヒドロピラノニレン、オキセパノニレン、ピロリジノニレン、ピペリジノニレン、アゼパノニレン、ジヒドロチオフェノニレン、テトラヒドロチオピラノニレン、チエパノニレン、オキサゾリジノニレン、オキサジナノニレン、オキサゼパノニレン、ジオキソラノニレン、ジオキサノニレン、ジオキセパノニレン、オキサチオリノニレンoxathiolinonylene、オキサチアノニレン、オキサチエパノニレン、チアゾリジノニレン、チアジナノニレンthiazinanonylene、チアゼパノニレン、イミダゾリジノニレン、テトラヒドロピリミジノニレン、ジアゼパノニレン、イミダゾリジンジオニレンimidazolidinedionylene、オキサゾリジンジオニレン、チアゾリジンジオニレン、ジオキソランジオニレン、オキサチオランジオニレン、ピペラジンジオニレン、モルホリンジオニレンおよびチオモルホリンジオニレンが含まれる。いくつかの実施形態では、Qは、2個または3個のメチレン単位が独立に-OCONR-および-Cy-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖である。いくつかの実施形態では、Qは、2個のメチレン単位が独立に-OCONR-および-Cy-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖である。いくつかの実施形態では、Qは、2個のメチレン単位が独立に-OCONR-および-Cy-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖であり、-Cy-は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~10員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、Qは、2個のメチレン単位が独立に-OCONR-および-Cy-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖であり、-Cy-は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~4員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、Qは、2個のメチレン単位が独立に-OCONR-および-Cy-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖であり、-Cy-は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される1個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている4員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、Qは、2個のメチレン単位が独立に-OCONR-および-Cy-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖であり、-Cy-は、独立に、酸素または窒素から独立に選択される1個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている4員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、Q-R10は、次式のいずれかからなり、各Rは、独立に、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R10は、水素であり、Qは、2個または3個のメチレン単位が独立に-OCONR-または-Cy-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖である。例示的なかかるQ-R10基を、以下に図示する。いくつかの実施形態では、Qは、2個または3個のメチレン単位が独立に-OCO-および-Cy-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖である。いくつかの実施形態では、Qは、2個のメチレン単位が独立に-OCO-および-Cy-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖である。いくつかの実施形態では、Qは、2個のメチレン単位が独立に-OCO-および-Cy-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖であり、-Cy-は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~10員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、Qは、2個のメチレン単位が独立に-OCO-および-Cy-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖であり、-Cy-は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている4~6員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、Qは、2個のメチレン単位が独立に-OCO-および-Cy-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖であり、-Cy-は、独立に、酸素、窒素または硫黄から独立に選択される2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている4~6員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、Qは、2個のメチレン単位が独立に-OCO-および-Cy-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖であり、-Cy-は、独立に、酸素または窒素から独立に選択される2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている6員のヘテロシクリレンである。いくつかの実施形態では、R10は、水素であり、Qは、2個または3個のメチレン単位が独立に-OCO-または-Cy-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖である。例示的なQ-R10基を、以下に図示する。いくつかの実施形態では、Qは、1個、2個または3個のメチレン単位が独立に-NRCO-、-NRCOO-、-NRCONR-または-Cy-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖である。いくつかの実施形態では、Q-R10は、次式のいずれかからなり、Rは、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。例示的なQ-R10基を、以下に図示する。先および本明細書に定義の通り、R10は、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分であるか、あるいはR10が環である場合、R10は、任意の置換可能な炭素において1~7個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11は、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいは2個のR11は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているC2~6アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12は、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2、任意選択により置換されているC1~10脂肪族基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいはR12およびR11は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する。特定の実施形態では、R10は、水素である。特定の実施形態では、R10は、任意選択により置換されているC1~10脂肪族である。特定の実施形態では、R10は、任意選択により置換されているメチル、エチル、プロピルまたはブチルである。特定の実施形態では、R10は、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基である。Qが原子価結合である特定の実施形態では、R10は、適切に保護されているアミノ基である。Qが原子価結合である特定の実施形態では、R10は、任意選択により置換されているC1~10脂肪族である。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環である。特定の実施形態では、R10は、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式炭素環である。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の飽和単環式環である。特定の実施形態では、R10は、任意選択により置換されている5~6員の飽和単環式炭素環である。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている7員の飽和単環式環である。特定の実施形態では、R10は、任意選択により置換されている7員の飽和単環式炭素環である。例示的なR10の飽和3~8員の任意選択により置換されている複素環には、オキシラン、オキセタン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、オキセパン、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、チイラン、チエタン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロチオピラン、チエパン、ジオキソラン、オキサチオラン、オキサゾリジン、イミダゾリジン、チアゾリジン、ジチオラン、ジオキサン、モルホリン、オキサチアン、ピペラジン、チオモルホリン、ジチアン、ジオキセパン、オキサゼパン、オキサチエパン、ジチエパン、ジアゼパン、ジヒドロフラノン、テトラヒドロピラノン、オキセパノン、ピロリジノン、ピペリジノン、アゼパノン、ジヒドロチオフェノン、テトラヒドロチオピラノン、チエパノン、オキサゾリジノン、オキサジナノン、オキサゼパノン、ジオキソラノン、ジオキサノン、ジオキセパノン、オキサチオリノンoxathiolinone、オキサチアノン、オキサチエパノン、チアゾリジノン、チアジナノンthiazinanone、チアゼパノン、イミダゾリジノン、テトラヒドロピリミジノン、ジアゼパノン、イミダゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、チアゾリジンジオン、ジオキソランジオン、オキサチオランジオン、ピペラジンジオン、モルホリンジオンおよびチオモルホリンジオンが含まれる。いくつかの実施形態では、R10は、任意選択により置換されているオキサゼパンである。特定の実施形態では、R10は、1~3個のR11基で任意選択により置換されており、かつR12で任意選択により置換されているオキサゼパンである。特定の実施形態では、R10は、1~3個のR11基で任意選択により置換されており、かつR12で任意選択により置換されているオキサゼパンであり、ただし1個のR11基は、R12と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R11およびR12は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R11およびR12は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている6員の飽和縮合環を形成する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R11およびR12は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている7員の飽和縮合環を形成する。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の部分的に不飽和の単環式環である。特定の実施形態では、R10は、任意選択により置換されている3~8員の部分的に不飽和の単環式炭素環である。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の部分的に不飽和の単環式環である。特定の実施形態では、R10は、任意選択により置換されている5~6員の部分的に不飽和の単環式炭素環である。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員のアリール環である。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5員のアリール環である。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている6員のアリール環である。特定の実施形態では、R10は、任意選択により置換されているフェニルである。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、R10は、任意選択により置換されている8員の飽和二環式炭素環である。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている9員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、R10は、任意選択により置換されている9員の飽和二環式炭素環である。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている10員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、R10は、任意選択により置換されている10員の飽和二環式炭素環である。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、R10は、任意選択により置換されている8員の部分的に不飽和の二環式炭素環である。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている9員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、R10は、任意選択により置換されている9員の部分的に不飽和の二環式炭素環である。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている10員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、R10は、任意選択により置換されている10員の部分的に不飽和の二環式炭素環である。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている9~10員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている9員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている9員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている9員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から選択される1個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている9員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている10員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている10員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、R10は、任意選択により置換されているナフチルである。例示的な任意選択により置換されているR10であるヘテロアリール基には、チエニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリジニル、プリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、4H-キノリジニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニルおよびピリド[2,3-b]-1,4-オキサジン-34H-オンまたはクロマニルが含まれる。特定の実施形態では、R10は環であり、任意の置換可能な炭素において1~7個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から選択される1~2個のヘテロ原子を含有し、かつ任意の置換可能な炭素において1~7個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている、5~6員の複素環である。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から選択される1~2個のヘテロ原子を含有し、かつ任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている、5~6員の複素環である。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から選択される1~2個のヘテロ原子を含有し、かつ任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている、5員の複素環である。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から選択される1~2個のヘテロ原子を含有し、かつ任意の置換可能な炭素において1~7個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている、6員の複素環である。特定の実施形態では、R10は、窒素、酸素または硫黄から選択される1~2個のヘテロ原子を含有し、かつ任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている、6員の複素環である。特定の実施形態では、R10は、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている、1つまたは複数の窒素を含有する6員の複素環である。特定の実施形態では、R10は、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている、1つまたは複数の酸素を含有する6員の複素環である。特定の実施形態では、R10は、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロチオフェニルおよびテトラヒドロチオピラニルからなる群から選択され、各環は、任意の置換可能な炭素において1~7個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている。特定の実施形態では、R10は、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニルまたはピペラジニルからなる群から選択され、各環は、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される1~7個のR11基で任意選択により置換されており、任意の置換可能な窒素は、R12で任意選択により置換されており、R12は、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される。特定の実施形態では、R10は、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはオキサゼパニルからなる群から選択され、各環は、2~3個のR11基で任意選択により置換されており、ただし2個のR11は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環またはスピロ縮合環を形成する。特定の実施形態では、R10は、前述の通りであり、2個のR11は、一緒になって、1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の飽和環を形成する。特定の実施形態では、R10は、前述の通りであり、2個のR11は、一緒になって、オキソ部分を形成する。特定の実施形態では、R10は、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはオキサゼパニルからなる群から選択され、各環は、少なくとも1個のR11基および少なくとも1個のR12基で任意選択により置換されており、ただしR11およびR12は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環またはスピロ縮合環を形成する。特定の実施形態では、R10は、前述の通りであり、R11およびR12は、一緒になって、1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の飽和環を形成する。特定の実施形態では、R10は、検出可能な部分である。特定の実施形態では、R10は、ポリマー残基である。特定の実施形態では、R10は、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分である。例示的なR10基を、以下に図示する。全般的に先および本明細書に定義の通り、各R11は、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいは2個のR11は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているC2~6アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、1つまたは複数のR11は、独立に、ハロゲン、R、OR、SRまたはNR2である。いくつかの実施形態では、1つまたは複数のR11は、独立に、ハロゲンである。いくつかの実施形態では、1つまたは複数のR11は、独立に、Rである。いくつかの実施形態では、1つまたは複数のR11は、独立に、OR、SRまたはNR2からなる群から選択される。いくつかの実施形態では、1つまたは複数のR11は、独立に、OH、OMe、FおよびOCF3からなる群から選択される。いくつかの実施形態では、R11は、-CONR2である。特定の実施形態では、R11は、-CONR2であり、1つまたは複数のRは、水素である。特定の実施形態では、R11は、-CONR2であり、1つまたは複数のRは、任意選択により置換されているC1~6脂肪族である。例示的なかかる任意選択により置換されているC1~6脂肪族基には、メチル、エチル、CF3、CF2CF3、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選択される、任意選択により置換されているアルキルまたはシクロアルキル基が含まれる。特定の実施形態では、R11は、-CONR2であり、同じ窒素原子上の2個のRは、任意選択により前記窒素原子と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の部分的に不飽和の環またはアリール環を形成する。いくつかの実施形態では、R11は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル部分で任意選択により置換されているC2~6脂肪族基である。特定の実施形態では、R11は、オキシラン、オキセタン、テトラヒドロフランまたはテトラヒドロピラン部分で任意選択により置換されているC2~6脂肪族基である。特定の実施形態では、R11は、アジリジン、アゼチジン、ピロリジンまたはピペリジン部分で任意選択により置換されているC2~6脂肪族基である。特定の実施形態では、R11は、オキサゾリジンまたはモルホリン部分で任意選択により置換されているC2~6脂肪族基である。特定の実施形態では、R11は、ジオキソランまたはジオキサン部分で任意選択により置換されているC2~6脂肪族基である。いくつかの実施形態では、2個のR11は、一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成する。特定の実施形態では、同じ炭素上の2個のR11は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和スピロ縮合環を形成する。特定の実施形態では、同じ炭素上の2個のR11は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和スピロ縮合環を形成する。特定の実施形態では、同じ炭素上の2個のR11は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の飽和スピロ縮合環を形成する。特定の実施形態では、同じ炭素上の2個のR11は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~8員の部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成する。特定の実施形態では、同じ炭素上の2個のR11は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~8員の部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成する。特定の実施形態では、同じ炭素上の2個のR11は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、2個のR11は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、2個のR11は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、2個のR11は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の飽和縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、2個のR11は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~8員の部分的に不飽和の縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、2個のR11は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~8員の部分的に不飽和の縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、2個のR11は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の部分的に不飽和の縮合環を形成する。全般的に先および本明細書に定義の通り、各R12は、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2、任意選択により置換されている脂肪族基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいはR12およびR11は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、R12およびR11は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、R12およびR11は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、R12およびR11は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、R12およびR11は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の飽和縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、R12およびR11は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の飽和縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、R12およびR11は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5員の飽和縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、R12およびR11は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている6員の飽和縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、R12およびR11は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~8員の部分的に不飽和の縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、R12およびR11は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~8員の部分的に不飽和の縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、R12およびR11は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の部分的に不飽和の縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、R12およびR11は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の部分的に不飽和の縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、R12およびR11は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5員の部分的に不飽和の縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、R12およびR11は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている6員の部分的に不飽和の縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、R12は、-CONR2である。特定の実施形態では、R12は、-CONR2であり、1つまたは複数のRは、水素である。特定の実施形態では、R12は、-CONR2であり、1つまたは複数のRは、任意選択により置換されているC1~6脂肪族である。例示的なかかる任意選択により置換されているC1~6脂肪族基には、メチル、エチル、CF3、CF2CF3、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選択される、任意選択により置換されているアルキルまたはシクロアルキル基が含まれる。特定の実施形態では、R12は、-CONR2であり、同じ窒素原子上の2個のRは、任意選択により前記窒素原子と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の部分的に不飽和の環またはアリール環を形成する。いくつかの実施形態では、R12は、任意選択により置換されている脂肪族基である。いくつかの実施形態では、R12は、任意選択により置換されているC1~19脂肪族基である。いくつかの実施形態では、R12は、任意選択により置換されているC1~18脂肪族基である。いくつかの実施形態では、R12は、任意選択により置換されているC1~17脂肪族基である。いくつかの実施形態では、R12は、任意選択により置換されているC1~16脂肪族基である。いくつかの実施形態では、R12は、任意選択により置換されているC1~15脂肪族基である。いくつかの実施形態では、R12は、任意選択により置換されているC1~14脂肪族基である。いくつかの実施形態では、R12は、任意選択により置換されているC1~13脂肪族基である。いくつかの実施形態では、R12は、任意選択により置換されているC1~12脂肪族基である。いくつかの実施形態では、R12は、任意選択により置換されているC1~11脂肪族基である。いくつかの実施形態では、R12は、任意選択により置換されているC1~10脂肪族基である。いくつかの実施形態では、R12は、任意選択により置換されているC1~9脂肪族基である。いくつかの実施形態では、R12は、任意選択により置換されているC1~8脂肪族基である。いくつかの実施形態では、R12は、任意選択により置換されているC1~7脂肪族基である。いくつかの実施形態では、R12は、任意選択により置換されているC1~6脂肪族基である。いくつかの実施形態では、R12は、任意選択により置換されているC6脂肪族基である。いくつかの実施形態では、R12は、任意選択により置換されているC5脂肪族基である。いくつかの実施形態では、R12は、任意選択により置換されているC4脂肪族基である。いくつかの実施形態では、R12は、任意選択により置換されているC3脂肪族基である。いくつかの実施形態では、R12は、任意選択により置換されているC2脂肪族基である。いくつかの実施形態では、R12は、任意選択により置換されているC1脂肪族基である。いくつかの実施形態では、R12は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル部分で任意選択により置換されているC2~6脂肪族基である。特定の実施形態では、R12は、オキシラン、オキセタン、テトラヒドロフランまたはテトラヒドロピラン部分で任意選択により置換されているC2~6脂肪族基である。特定の実施形態では、R12は、アジリジン、アゼチジン、オキセタン、オキシラン、ピロリジンまたはピペリジン部分で任意選択により置換されているC2~6脂肪族基である。特定の実施形態では、R12は、シクロプロピルまたはシクロブチル部分で任意選択により置換されているC2~6脂肪族基である。特定の実施形態では、R12は、ジオキソランまたはジオキサン部分で任意選択により置換されているC2~6脂肪族基である。特定の実施形態では、R12は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環である。特定の実施形態では、R12は、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式炭素環である。特定の実施形態では、R12は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の飽和単環式環である。特定の実施形態では、R12は、任意選択により置換されている5~6員の飽和単環式炭素環である。特定の実施形態では、R12は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている7員の飽和単環式環である。特定の実施形態では、R12は、任意選択により置換されている7員の飽和単環式炭素環である。例示的なR12である飽和3~8員の任意選択により置換されている複素環には、オキシラン、オキセタン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、オキセパン、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、チイラン、チエタン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロチオピラン、チエパン、ジオキソラン、オキサチオラン、オキサゾリジン、イミダゾリジン、チアゾリジン、ジチオラン、ジオキサン、モルホリン、オキサチアン、ピペラジン、チオモルホリン、ジチアン、ジオキセパン、オキサゼパン、オキサチエパン、ジチエパン、ジアゼパン、ジヒドロフラノン、テトラヒドロピラノン、オキセパノン、ピロリジノン、ピペリジノン、アゼパノン、ジヒドロチオフェノン、テトラヒドロチオピラノン、チエパノン、オキサゾリジノン、オキサジナノン、オキサゼパノン、ジオキソラノン、ジオキサノン、ジオキセパノン、オキサチオリノン、オキサチアノン、オキサチエパノン、チアゾリジノン、チアジナノン、チアゼパノン、イミダゾリジノン、テトラヒドロピリミジノン、ジアゼパノン、イミダゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、チアゾリジンジオン、ジオキソランジオン、オキサチオランジオン、ピペラジンジオン、モルホリンジオンおよびチオモルホリンジオンが含まれる。特定の実施形態では、R12は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の部分的に不飽和の単環式環である。特定の実施形態では、R12は、任意選択により置換されている3~8員の部分的に不飽和の単環式炭素環である。特定の実施形態では、R12は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の部分的に不飽和の単環式環である。特定の実施形態では、R12は、任意選択により置換されている5~6員の部分的に不飽和の単環式炭素環である。特定の実施形態では、R12は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員のアリール環である。特定の実施形態では、R12は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5員のアリール環である。特定の実施形態では、R12は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている6員のアリール環である。特定の実施形態では、R12は、任意選択により置換されているフェニルである。特定の実施形態では、R12は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、R12は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、R12は、任意選択により置換されている8員の飽和二環式炭素環である。特定の実施形態では、R12は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている9員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、R12は、任意選択により置換されている9員の飽和二環式炭素環である。特定の実施形態では、R12は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている10員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、R12は、任意選択により置換されている10員の飽和二環式炭素環である。特定の実施形態では、R12は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、R12は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、R12は、任意選択により置換されている8員の部分的に不飽和の二環式炭素環である。特定の実施形態では、R12は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている9員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、R12は、任意選択により置換されている9員の部分的に不飽和の二環式炭素環である。特定の実施形態では、R12は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている10員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、R12は、任意選択により置換されている10員の部分的に不飽和の二環式炭素環である。特定の実施形態では、R12は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている9~10員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、R12は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている9員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、R12は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている9員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、R12は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている9員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、R12は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている9員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、R12は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている10員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、R12は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている10員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、R12は、任意選択により置換されているナフチルである。例示的な任意選択により置換されているR12であるヘテロアリール基には、チエニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリジニル、プリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、4H-キノリジニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニルおよびピリド[2,3-b]-1,4-オキサジン-34H-オンまたはクロマニルが含まれる。例示的なR12基を、以下に図示する。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-aの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-a1もしくはV-a2のいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-a1aもしくはV-a1bのいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-a2aもしくはV-a2bのいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、R10は、次式からなり、R11およびR12はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。特定の実施形態では、R10は、1つまたは複数のR11がRである、先に示した式からなる。特定の実施形態では、R10は、R11が、一緒になってオキソ部分を形成する、先に示した式からなる。特定の実施形態では、R10は、R11が、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環またはスピロ縮合環を形成する、先に示した式からなる。特定の実施形態では、R10は、R11およびR12が、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する、先に示した式からなる。いくつかの実施形態では、R10は、次式からなり、R11およびR12はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R10は、次式のいずれかからなり、R11およびR12はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R10は、次式のいずれかからなり、R11およびR12はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。特定の実施形態では、R10は、1つまたは複数のR11がRである、先に示した式からなる。特定の実施形態では、R10は、R11が、一緒になってオキソ部分を形成する、先に示した式からなる。特定の実施形態では、R10は、R11が、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成する、先に示した式からなる。いくつかの実施形態では、R10は、次式のいずれか1つからなり、R11およびR12はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R10は、次式のいずれかからなり、R12は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R10は、先に示した式からなり、R12は、全般的に先および本明細書に記載および定義の、任意選択により置換されている脂肪族基である。特定の実施形態では、R10は、先に図示した通りであり、R12は、1個、2個、3個または4個の炭素原子が、独立に、本明細書に定義および記載の適切な一価の置換基で置換されている、任意選択により置換されている脂肪族基である。特定の実施形態では、R10は、先に図示した通りであり、R12は、1個、2個、3個または4個の炭素原子が、独立に、本明細書に定義および記載の適切な二価の置換基で置換されている、任意選択により置換されている脂肪族基である。特定の実施形態では、R10は、先に図示した通りであり、R12は、1個、2個、3個または4個の炭素原子が、独立に、本明細書に定義および記載の適切な一価の置換基で置換されており、1個、2個、3個または4個の炭素原子の1個が、本明細書に定義および記載の適切な二価の置換基でさらに置換されている、任意選択により置換されている脂肪族基である。特定の実施形態では、R10は、先に示した式からなり、R12は、1個または2個の炭素原子が、独立に、適切な一価の置換基で置換されており、1個または2個の炭素原子が、独立に、適切な二価の置換基で置換されている、任意選択により置換されている脂肪族基である。特定の実施形態では、R10は、先に示した式からなり、R12は、次式のいずれかからなり、R○は、全般的に先および本明細書に記載および定義されている。特定の実施形態では、各R○は、独立に、水素、C1~6脂肪族、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、5~6員の飽和の環、部分的に不飽和の環もしくはアリール環である。特定の実施形態では、R12は、先に図示した式の1つからなり、独立に存在する2個のR○は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~12員の飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、またはアリール単環式もしくは二環式環を形成する。特定の実施形態では、R12は、先に図示した式のいずれか1つからなり、独立に存在する2個のR○は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和環を形成する。特定の実施形態では、R12は、先に図示した式のいずれか1つからなり、独立に存在する2個のR○は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~1個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3員の飽和環を形成する。特定の実施形態では、R12は、先に図示した式のいずれか1つからなり、独立に存在する2個のR○は、一緒になって、任意選択により置換されているシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル環を形成する。特定の実施形態では、R12は、先に図示した式のいずれか1つからなり、独立に存在する2個のR○は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3員の飽和環を形成する。特定の実施形態では、R12は、先に図示した式のいずれか1つからなり、独立に存在する2個のR○は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている4員の飽和環を形成する。特定の実施形態では、R12は、先に図示した式のいずれか1つからなり、独立に存在する2個のR○は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5員の飽和環を形成する。特定の実施形態では、R12は、先に図示した式のいずれか1つからなり、独立に存在する2個のR○は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている6員の飽和環を形成する。例示的なR12基を、以下に図示する。いくつかの実施形態では、R10は、次式のいずれかからなり、R12は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R10は、先に示した式のいずれか1つからなり、R12は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環である。いくつかの実施形態では、R10は、先に示した式のいずれか1つからなり、R12は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環である。いくつかの実施形態では、R10は、次式からなり、R11およびR12は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。特定の実施形態では、R10は、先に示した式からなり、R12は、水素である。特定の実施形態では、R10は、先に示した式からなり、R12は、任意選択により置換されているC1~20脂肪族基である。特定の実施形態では、R10は、先に示した式からなり、R12は、任意選択により置換されているC1~6脂肪族基である。例示的なかかる任意選択により置換されているC1~6脂肪族基には、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシル基などのシクロアルキル基が含まれる。特定の他の実施形態では、R10は、先に示した式からなり、R12は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環である。いくつかの実施形態では、R10は、次式のいずれかからなり、R12は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R10は、次式のいずれか1つからなり、各Rは、先に定義され、本明細書に記載の通りであり、R10がである場合、Rは水素ではない。いくつかの実施形態では、R10は、次式のいずれか1つからなり、各Rは、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R10は、次式からなり、R12は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R10は、先に示した式からなり、R12は、任意選択により置換されているC1~6脂肪族基である。特定の実施形態では、R12は、任意選択により置換されているC2脂肪族基である。いくつかの実施形態では、R10は、次式からなり、各Rは、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R10は、次式のいずれかからなり、各R12は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R10は、次式のいずれかからなり、各Rは、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R10は、次式のいずれか1つからなり、R11およびR12は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R10は、次式のいずれか1つからなり、RおよびR12は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R10は、次式のいずれか1つからなる。当業者は、本発明が、先に図示したR10基の任意の可能な立体異性体を企図することを理解されよう。例示的なかかる可能なキラル中心を、以下に示す。特定の実施形態では、R10は、次式のいずれかからなる。特定の実施形態では、R10は、次式のいずれかからなる。特定の実施形態では、R10は、次式のいずれかからなる。特定の実施形態では、R10は、次式のいずれかからなる。いくつかの実施形態では、R10は、次式のいずれかからなり、各Rは、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R10は、次式からなる。いくつかの実施形態では、R10は、次式からなり、各Rは、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R10は、次式からなり、各Rは、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態、R10は、次式からなり、各Rは、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R10は、次式のいずれかからなる。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-a-iの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-a-iiもしくはV-a-iiiのいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-a-ivもしくはV-a-vのいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-a-viの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-a-viiもしくはV-a-viiiのいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-a-ixもしくはV-a-xのいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-a-xiの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-a-xiiもしくはV-a-xiiiのいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-a-xivもしくはV-a-xvのいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-a-xviaもしくはV-a-xvibのいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-a-xviiもしくはV-a-xviiiのいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-a-xixもしくはV-a-xxのいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-a-xxiの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-a-xxiiもしくはV-a-xxiiiのいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-a-xxivもしくはV-a-xxvのいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-a-xxviの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-a-xxviiもしくはV-a-xxviiiのいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-a-xxixもしくはV-a-xxxのいずれかの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-a-xxxiの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。特定の実施形態では、式IのR10基は、糖を含有する基である。かかる糖を含有する基は、当業者に周知であり、それには、EssentialsofGlycobiologyVarki,A.ら編、ColdSpringHarborLaboratoryPress、ColdSpringHarbor、N.Y.2002年に詳説されているものが含まれる。いくつかの実施形態では、式IのR10基は、グリコシドである。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-bの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、R10は、次式の1つからなり、各R11は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。特定の実施形態では、R10は、先に示した式の1つからなり、1つまたは複数のR11は、独立に、フッ素である。特定の実施形態では、R10は、先に示した式の1つからなり、1つまたは複数のR11は、独立に、-NR2または-CH2NR2である。特定の実施形態では、R10は、先に示した式の1つからなり、1つまたは複数のR11は、独立にORであり、Rは、任意選択により置換されているC1~6脂肪族である。例示的なかかる任意選択により置換されているC1~6脂肪族基には、メチル、エチル、CF3、CF2CF3、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルから選択される、任意選択により置換されているアルキルまたはシクロアルキル基が含まれる。いくつかの実施形態では、R10は、次式からなり、各R11は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R10は、次式の1つからなり、各R11は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R10は、次式の1つからなり、各R11は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R10は、次式の1つからなり、各RおよびR11は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R10は、次式からなり、各Rは、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R10は、次式のいずれかからなり、各Rは、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R10は、次式のいずれかからなり、各Rは、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R10は、次式のいずれかからなる。いくつかの実施形態では、R10は、次式からなり、各RおよびR11は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。特定の実施形態では、R10は、先に示した式からなり、1つまたは複数のR11は、独立にORである。特定の実施形態では、R10は、先に示した式からなり、1つまたは複数のR11は、独立にOHである。特定の実施形態では、R10は、先に示した式からなり、1つまたは複数のR11は、独立に、任意選択により置換されているC1~6脂肪族基である。特定の実施形態では、R10は、先に示した式からなり、1つまたは複数のR11は、独立に、式-CH21~6NR2の任意選択により置換されている脂肪族部分である。特定の実施形態では、R10は、先に示した式からなり、1個のR11は、独立に、式-CH2NR2の任意選択により置換されている脂肪族部分である。例示的なR10基には、アラビノピラノシドおよびキシロピラノシドが含まれる。特定の実施形態では、R10は、キシロピラノシドである。特定の実施形態では、R10は、アラビノピラノシドである。さらに他の実施形態では、R10は、であり、各R11は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。別の実施形態によれば、R10は、であり、各R11は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。さらに別の実施形態は、R10が、であり、各R11が、先に定義され、本明細書に記載されている通りである式Iの化合物を提供する。いくつかの実施形態では、R10は、であり、各R11は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。特定の実施形態では、R10は、であり、各R11は、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。特定の実施形態では、R10は、先に示した式のいずれかからなり、1つまたは複数のR11基は、フッ素である。特定の実施形態では、R10は、先に示した式のいずれかからなり、2個のR11基は、フッ素である。特定の実施形態では、R10は、先に示した式のいずれかからなり、1つまたは複数のR11基は、OHである。特定の実施形態では、R10は、先に示した式のいずれかからなり、2個以上のR11基は、OHである。特定の実施形態では、R10は、先に示した式のいずれかからなり、各R11基は、OHである。特定の実施形態では、R10は、先に示した式のいずれかからなり、1つまたは複数のR11基は、OCF3である。特定の実施形態では、R10は、先に示した式のいずれかからなり、1つまたは複数のR11基は、OMeである。特定の実施形態では、R10は、先に示した式のいずれかからなり、各R11基は、OMeである。本発明の別の態様によれば、式IのR10基は、擬似糖である。かかる擬似糖は、当業者に周知であり、それには、EssentialsofGlycobiologyに詳説されているものが含まれる。例えば、本発明によって企図される擬似糖基には、シクリトール等が含まれる。特定の実施形態では、R10は、シクリトール部分であり、前記シクリトールは、IUPAC規則によって定義されている通り、3個以上の環原子のそれぞれに1個のヒドロキシル基を含有するシクロアルカンである。他の実施形態では、かかるシクリトール部分には、scyllo-イノシトールなどのイノシトールが含まれる。式IのR10基の適切な糖様部分には、非環式糖基が含まれる。かかる基には、いくつか列挙すると、直鎖アルキトールalkytolおよびエリスリトールが含まれる。糖基は、環式または非環式のいずれかの形態で存在し得ることを理解されよう。したがって糖基の非環式形態は、本発明では、式IのR10基の適切な糖様部分として企図される。7.さらなるR10の実施形態特定の実施形態では、式IのR10基は、検出可能な部分である。他の実施形態では、式IのR10基は、本明細書で先に定義の蛍光標識、蛍光色素またはフルオロフォアである。本発明の別の態様によれば、式IのR10基は、ポリマー残基である。ポリマー残基は、当技術分野で周知であり、それには、ChemistryofProteinConjugationandCross-LinkingShanS.Wong、CRCPress.BocaRaton、Florida.1991年に詳説されているものが含まれる。式IのR10基の適切なポリマー残基には、PEGなどのポリアルキレンオキシド、ポリアミノ酸および本発明の化合物と結合することができる他のポリマー残基が含まれる。全般的に先に定義の通り、式IのR10基は、中でも、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基である。ヒドロキシル保護基は、当技術分野で周知であり、それには、その全体が参考として本明細書に援用される、ProtectingGroupsinOrganicSynthesis、T.W.GreeneおよびP.G.M.Wuts、3rdedition、JohnWileySons、1999年に詳説されているものが含まれる。式IのR10基の適切なヒドロキシル保護基の例には、さらに、それに限定されるものではないが、エステル、アリルエーテル、エーテル、シリルエーテル、アルキルエーテル、アリールアルキルエーテルおよびアルコキシアルキルエーテルが含まれる。かかるエステルの例には、ギ酸エステル、酢酸エステル、炭酸エステルおよびスルホン酸エステルが含まれる。具体例には、ギ酸エステル、ベンゾイルギ酸エステル、クロロ酢酸エステル、トリフルオロ酢酸エステル、メトキシ酢酸エステル、トリフェニルメトキシ酢酸エステル、p-クロロフェノキシ酢酸エステル、3-フェニルプロピオン酸エステル、4-オキソペンタン酸エステル、4,4-エチレンジチオペンタン酸エステル、トリメチルアセチルピバル酸エステル、クロトン酸エステル、4-メトキシ-クロトン酸エステル、安息香酸エステル、p-ベンジル安息香酸エステル、2,4,6-トリメチル安息香酸エステル、メチル炭酸エステル、9-フルオレニルメチル炭酸エステル、エチル炭酸エステル、2,2,2-トリクロロエチル炭酸エステル、2-トリメチルシリルエチル炭酸エステル、2-フェニルスルホニルエチル炭酸エステル、ビニル炭酸エステル、アリル炭酸エステルおよびp-ニトロベンジル炭酸エステルなどの炭酸エステルが含まれる。かかるシリルエーテルの例には、トリメチルシリルエーテル、トリエチルシリルエーテル、t-ブチルジメチルシリルエーテル、t-ブチルジフェニルシリルエーテル、トリイソプロピルシリルエーテルおよび他のトリアルキルシリルエーテルが含まれる。アルキルエーテルには、メチルエーテル、ベンジルエーテル、p-メトキシベンジルエーテル、3,4-ジメトキシベンジルエーテル、トリチルエーテル、t-ブチルエーテル、アリルエーテルおよびアリルオキシカルボニルエーテルまたは誘導体が含まれる。アルコキシアルキルエーテルには、メトキシメチルエーテル、メチルチオメチルエーテル、2-メトキシエトキシメチルエーテル、ベンジルオキシメチルエーテル、ベータ-トリメチルシリルエトキシメチルエーテルおよびテトラヒドロピラニルエーテルなどのアセタールが含まれる。アリールアルキルエーテルの例には、ベンジルエーテル、p-メトキシベンジルMPMエーテル、3,4-ジメトキシベンジルエーテル、o-ニトロベンジルエーテル、p-ニトロベンジルエーテル、p-ハロベンジルエーテル、2,6-ジクロロベンジルエーテル、p-シアノベンジルエーテル、ならびに2-ピコリルエーテルおよび4-ピコリルエーテルが含まれる。チオール保護基は、当技術分野で周知であり、それには、その全体が参考として本明細書に援用される、ProtectingGroupsinOrganicSynthesis、T.W.GreeneおよびP.G.M.Wuts、3rdedition、JohnWileySons、1999年に詳説されているものが含まれる。式IのR10基の適切なチオール保護基には、それに限定されるものではないが、ジスルフィド、チオエーテル、シリルチオエーテル、チオエステル、チオカーボネート、チオカルバメート等が含まれる。かかる基の例には、それに限定されるものではないが、いくつか列挙すると、アルキルチオエーテル、ベンジルチオエーテルおよび置換されているベンジルチオエーテル、トリフェニルメチルチオエーテル、トリクロロエトキシカルボニルが含まれる。本発明の別の態様によれば、式IのR10部分は、例えばAgNO3、HgCl2等を用いて中性条件下で除去できるチオール保護基である。他の中性条件には、適切な還元剤を使用する還元が含まれる。適切な還元剤には、ジチオトレイトールDTT、メルカプトエタノール、亜ジチオン酸塩、還元型グルタチオン、還元型グルタレドキシン、還元型チオレドキシン、トリスカルボキシエチルホスフィンTCEPなどの置換ホスフィン、および任意の他のペプチドもしくは有機系還元剤、または当業者に公知の他の試薬が含まれる。本発明のさらに別の態様によれば、式IのR10部分は、光開裂可能なphotocleavableチオール保護基である。かかる適切なチオール保護基は、当技術分野で公知であり、それには、限定されるものではないが、ニトロベンジル基、テトラヒドロピラニルTHP基、トリチル基、-CH2SCH3MTM、ジメチルメトキシメチルまたは-CH2-S-S-ピリジン-2-イルが含まれる。当業者は、本明細書に記載の適切なヒドロキシル保護基の多くが、チオール保護基として適していることも認識されよう。特定の実施形態では、式IのR10基は、適切に保護されているアミノ基である。アミノ保護基は、当技術分野で周知であり、それには、その全体が参考として本明細書に援用される、ProtectingGroupsinOrganicSynthesis、T.W.GreeneおよびP.G.M.Wuts、3rdedition、JohnWileySons、1999年に詳説されているものが含まれる。前記R10部分の適切なアミノ保護基には、さらに、それに限定されるものではないが、アラルキルアミン、カルバメート、環式イミド、アリルアミン、アミド等が含まれる。かかる基の例には、t-ブチルオキシカルボニルBOC、エチルオキシカルボニル、メチルオキシカルボニル、トリクロロエチルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニルAlloc、ベンジルオキシカルボニルCBZ、アリル、フタルイミド、ベンジルBn、フルオレニルメチルカルボニルFmoc、ホルミル、アセチル、クロロアセチル、ジクロロアセチル、トリクロロアセチル、フェニルアセチル、トリフルオロアセチル、ベンゾイル等が含まれる。特定の実施形態では、R10部分のアミノ保護基は、フタルイミドである。さらに他の実施形態では、R10部分のアミノ保護基は、tert-ブチルオキシカルボニルBOC基である。特定の実施形態では、アミノ保護基は、スルホンSO2Rである。いくつかの実施形態では、R10は、SO2Rである。いくつかの実施形態では、R10は、CONR2である。いくつかの実施形態では、R10は、CO2Rである。いくつかの実施形態では、Qは、原子価結合であり、R10は、フッ素である。他の実施形態では、Qは、原子価結合であり、R10は、水素である。他の実施形態では、Qは、原子価結合であり、R10は、R、ORまたはNR2である。いくつかの実施形態では、式IのQ-R10は、次式のいずれかからなり、Rは、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。8.環Aの実施形態全般的に先に定義の通り、環Aは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、4~7員の飽和または部分的に不飽和の環である。いくつかの実施形態では、環Aは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する4~7員の飽和環である。いくつかの実施形態では、環Aは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する4員の飽和環である。いくつかの実施形態では、環Aは、4員の飽和炭素環である。いくつかの実施形態では、環Aは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する5員の飽和環である。いくつかの実施形態では、環Aは、5員の飽和炭素環である。いくつかの実施形態では、環Aは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する6員の飽和環である。いくつかの実施形態では、環Aは、6員の飽和炭素環である。いくつかの実施形態では、環Aは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する7員の飽和環である。いくつかの実施形態では、環Aは、7員の飽和炭素環である。いくつかの実施形態では、環Aは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、5~7員の部分的に不飽和の環である。いくつかの実施形態では、環Aは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の部分的に不飽和の環である。いくつかの実施形態では、環Aは、5員の部分的に不飽和の炭素環である。いくつかの実施形態では、環Aは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の部分的に不飽和の環である。いくつかの実施形態では、環Aは、6員の部分的に不飽和の炭素環である。いくつかの実施形態では、環Aは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の部分的に不飽和の環である。いくつかの実施形態では、環Aは、7員の部分的に不飽和の炭素環である。全般的に先および本明細書に定義の通り、pは0~4である。いくつかの実施形態では、pは0である。いくつかの実施形態では、pは1である。いくつかの実施形態では、pは2である。いくつかの実施形態では、pは3である。いくつかの実施形態では、pは4である。全般的に先に定義の通り、各R9は、独立に、ハロゲン、R、OR、SRもしくはNR2から選択されるか、または2個のR9は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、3~7員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、または同じ炭素原子上の2個のR9は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、もしくは任意選択により置換されているC2~6アルキリデンを形成する。いくつかの実施形態では、各R9は、独立に、ハロゲン、R、OR、SRまたはNR2から選択される。特定の実施形態では、2個のR9は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、3~7員の飽和環を形成する。特定の実施形態では、2個のR9は、一緒になって、3~7員の飽和炭素環を形成する。特定の実施形態では、同じ炭素原子上の2個のR9は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、3~7員の飽和または部分的に不飽和のスピロ環を形成する。特定の実施形態では、2個のR9は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5~6員の部分的に不飽和の環を形成する。特定の実施形態では、2個のR9は、一緒になって、5~6員の部分的に不飽和の炭素環を形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素原子上の2個のR9は、任意選択により一緒になって、オキソ部分を形成する。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-cの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、環Aは、次式を有する5員の飽和単環式環であり、R1、R9、R10、pおよびQはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Aは、次式からなり、R1、R9、R10、pおよびQはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Aは、次式からなり、R1、R9、R10およびQはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Aは、次式からなり、R1、R9、R10およびQはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Aは、次式のいずれかからなり、R1、R10およびQはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Aは、次式のいずれかからなり、R1およびRはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-dの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、化合物は、次式からなり、各変数は、先に定義されており、本明細書のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、化合物は、次式からなり、各変数は、先に定義されており、本明細書のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、環Aは、次式を有する6員の飽和単環式環であり、R1、R9、R10、pおよびQはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Aは、次式からなり、R1、R9、R10、pおよびQはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Aは、次式からなり、R1、R9、R10およびQはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Aは、次式のいずれか1つからなり、R1、R9、R10およびQはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Aは、次式のいずれか1つからなり、R1、R10およびQはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Aは、1つまたは複数の窒素を含有する7員の飽和環である。特定の実施形態では、環Aはアゼパンである。特定の実施形態では、環Aは、2~4個のR9基で置換されているアゼパンである。特定の実施形態では、環Aはアゼパノンである。特定の実施形態では、環Aは、2~4個のR9基で置換されているアゼパノンである。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-eの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。特定の実施形態では環Aは、次式からなり、R1、R9、R10およびQはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。特定の実施形態では環Aは、次式のいずれかからなり、R1、R9、R10およびQはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。特定の実施形態では環Aは、次式のいずれかからなり、R1、R9、R10およびQはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。9.環Dの実施形態全般的に先に定義の通り、R3およびR8は、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2から選択される。特定の実施形態では、R3またはR8は、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択される。特定の実施形態では、R3またはR8の少なくとも1つは、独立に、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2RまたはOSO2Rから選択される。特定の実施形態では、R3またはR8の少なくとも1つは、独立に、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2またはNRCOORから選択される。特定の実施形態では、R3またはR8の少なくとも1つは、独立に、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2から選択される。特定の実施形態では、R3またはR8の少なくとも1つは、独立にRである。特定の実施形態では、R3またはR8の少なくとも1つは、独立に、水素、フッ素、メチルまたはトリフルオロメチルである。全般的に先に定義の通り、R7およびR7’は、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、N3、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2から選択されるか、あるいはR7およびR7’は、一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているC2~6アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成するか、あるいはR6およびR7またはR6およびR7’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の環を形成する。いくつかの実施形態では、R7およびR7’は、一緒になって、オキソ部分を形成する。いくつかの実施形態では、R7およびR7’は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和のスピロ環を形成する。いくつかの実施形態では、R7およびR7’は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和スピロ環を形成する。いくつかの実施形態では、R7およびR7’は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和スピロ環を形成する。いくつかの実施形態では、R7およびR7’は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の飽和スピロ環を形成する。いくつかの実施形態では、R7およびR7’は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の飽和スピロ環を形成する。いくつかの実施形態では、R7およびR7’は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~8員の部分的に不飽和のスピロ環を形成する。いくつかの実施形態では、R7およびR7’は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~8員の部分的に不飽和のスピロ環を形成する。いくつかの実施形態では、R6およびR7は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の単環式環を形成する。いくつかの実施形態では、R6およびR7は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環を形成する。特定の実施形態では、R6およびR7は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式炭素環を形成する。特定の実施形態では、R6およびR7は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の飽和単環式環を形成する。特定の実施形態では、R6およびR7は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている5~6員の飽和単環式炭素環を形成する。特定の実施形態では、R6およびR7は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている7員の飽和単環式環を形成する。特定の実施形態では、R6およびR7は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている7員の飽和単環式炭素環を形成する。特定の実施形態では、R6およびR7は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の部分的に不飽和の単環式環を形成する。特定の実施形態では、R6およびR7は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている3~8員の部分的に不飽和の単環式炭素環を形成する。特定の実施形態では、R6およびR7は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の部分的に不飽和の単環式環を形成する。特定の実施形態では、R6およびR7は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている5~6員の部分的に不飽和の単環式炭素環を形成する。いくつかの実施形態では、R6およびR7’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の基を形成する。いくつかの実施形態では、R6およびR7’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環を形成する。特定の実施形態では、R6およびR7’は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式炭素環を形成する。特定の実施形態では、R6およびR7’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の飽和単環式環を形成する。特定の実施形態では、R6およびR7’は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている5~6員の飽和単環式炭素環を形成する。特定の実施形態では、R6およびR7’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている7員の飽和単環式環を形成する。特定の実施形態では、R6およびR7’は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている7員の飽和単環式炭素環を形成する。特定の実施形態では、R6およびR7’’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の部分的に不飽和の単環式環を形成する。特定の実施形態では、R6およびR7’’は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている3~8員の部分的に不飽和の単環式炭素環を形成する。特定の実施形態では、R6およびR7’’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の部分的に不飽和の単環式環を形成する。特定の実施形態では、R6およびR7’’は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている5~6員の部分的に不飽和の単環式炭素環を形成する。他の実施形態では、R7およびR7’の一方は、ORであり、R7およびR7’の他方は、CN、N3、C1~6アルキル、C1~6アルケニルまたはC1~6アルキニルである。特定の実施形態では、式IのR7基は、ハロゲンである。いくつかの実施形態では、R7はフルオロである。特定の実施形態では、R7はRである。いくつかの実施形態では、R7はRであり、Rは水素である。他の実施形態では、R7はRであり、Rは、任意選択により置換されているC1~6アルキルである。特定の実施形態では、式IのR7基はORである。いくつかの実施形態では、R7はORであり、Rは水素である。他の実施形態では、R7はORであり、RはC1~6アルキルである。いくつかの実施形態では、R7はNR2である。特定の実施形態では、R7はNH2である。特定の実施形態では、式IのR7’基はハロゲンである。いくつかの実施形態では、R7’はフルオロである。特定の実施形態では、R7’はRである。いくつかの実施形態では、R7’はRであり、Rは水素である。他の実施形態では、R7’はRであり、Rは、任意選択により置換されているC1~6アルキルである。特定の実施形態では、式IのR7’基はORである。いくつかの実施形態では、R7’はORであり、Rは水素である。特定の実施形態では、R7’はORであり、RはC1~6アルキルである。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-fの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、環Dは、次式のいずれかからなり、R3、R7、R7’およびR8はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Dは、次式のいずれかからなり、R3、R6、R7、R7’およびR8はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Dは、次式のいずれかからなり、R3、R6、R7、R7’およびR8はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Dは、次式のいずれかからなり、R、R3、R6およびR8はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Dは、次式のいずれかからなり、R3、R6、R7およびR8はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Dは、次式のいずれかからなり、R3、R7およびR8はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Dは、次式のいずれかからなり、R3、R6およびR8はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Dは、次式のいずれかからなり、R3、R6、R7およびR8はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。10.環Eの実施形態全般的に先に記載され、本明細書に記載の通り、環Eは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、4~7員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環である。環Eが硫黄を含有する特定の実施形態では、硫黄は、任意選択により酸化状態で、すなわちスルホキシド、スルホンまたはサルフェートで存在することができる。同様に、環Eが窒素を含有する特定の実施形態では、窒素は、例えばn-オキシドなどの酸化状態で任意選択により存在することができる。いくつかの実施形態では、環Eは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、4~7員の飽和環である。特定の実施形態では、環Eは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する4員の飽和環である。特定の実施形態では、環Eは、4員の飽和炭素環である。特定の実施形態では、環Eは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する5員の飽和環である。特定の実施形態では、環Eは、5員の飽和炭素環である。特定の実施形態では、環Eは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する6員の飽和環である。特定の実施形態では、環Eは、6員の飽和炭素環である。特定の実施形態では、環Eは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する7員の飽和環である。特定の実施形態では、環Eは、7員の飽和炭素環である。特定の実施形態では、環Eは、シクロペンタン、ジオキソラン、オキサゾリジン、オキサチオラン、イミダゾリジン、シクロヘキサン、モルホリン、ピペラジン、ピペリジン、テトラヒドロピラン、ジオキサン、チオモルホリンthiomorphaline、オキサチアン、ジチアン、オキセパン、アゼパン、チエパン、オキセパノンoxapenone、アゼパノンおよびチエパノンからなる群から選択される、任意選択により置換されている5~7員の飽和複素環式または炭素環式環である。全般的に先および本明細書に定義の通り、nは0~4である。いくつかの実施形態では、nは0である。いくつかの実施形態では、nは1である。いくつかの実施形態では、nは2である。いくつかの実施形態では、nは3である。いくつかの実施形態では、nは4である。全般的に先および本明細書に定義の通り、各R4は、独立に、ハロゲン、CN、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2もしくはOCONR2から選択されるか、または同じ炭素上の2個のR4は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成するか、または同じ炭素上の2個のR4は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、もしくは任意選択により置換されているC2~6アルキリデンを形成する。全般的に先および本明細書に定義の通り、各R5は、独立に、T-CR’3、T-CR’2CR’’3、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいは同じ炭素上の2個のR5は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているC2~6アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成し、各Tは、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和C1~6アルキレン鎖であり、Tの最大2個のメチレン単位は、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-SO-または-SO2-で置き換えられており、R’およびR’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、SR、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、NRSOR、NRSO2R、NRSO2OR、COOR、OCOR、CONR2、OCONR2、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは2個のR’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているC2~6アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは2個のR’’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているC2~6アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成する。全般的に先および本明細書に定義の通り、mは0~4である。いくつかの実施形態では、mは0である。いくつかの実施形態では、mは1である。いくつかの実施形態では、mは2である。いくつかの実施形態では、mは3である。いくつかの実施形態では、mは4である。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-gの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、環Eは、次式のいずれかからなり、R4、R5、nおよびmはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Eは、次式のいずれかからなり、R4、R5およびnはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Eは、次式のいずれかからなり、R4、R5、R6、nおよびmはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Eは、次式のいずれかからなり、R4、R5、R6、nおよびmはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Eは、次式のいずれかからなり、R4、R5、Rおよびnはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Eは、次式のいずれかからなり、R4、R5、R6、Rおよびnはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Eは、次式のいずれかからなり、R4、R5、R6、Rおよびnはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Eは、次式のいずれかからなり、R4およびR5はそれぞれ、先および本明細書に定義の通りである。特定の実施形態では、環Eは、先に示した式の1つからなり、1つまたは複数のR4はRである。特定の実施形態では、環Eは、先に示した式の1つからなり、1つまたは複数のR4はメチルである。特定の実施形態では、環Eは、先に示した式の1つからなり、1つまたは複数のR4はトリフルオロメチルである。特定の実施形態では、環Eは、先に示した式の1つからなり、1つまたは複数のR4はフッ素である。特定の実施形態では、環Eは、先に示した式の1つからなり、同じ炭素上の2個のR4は、gem-ジメチル基を形成する。いくつかの実施形態では、環Eは、先に示した式の1つからなり、同じ炭素上の2個のR4は、一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾンまたは任意選択により置換されているイミンを形成する。いくつかの実施形態では、環Eは、次式のいずれかからなり、R4およびR5はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Eは、次式のいずれかからなり、R4およびR5はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。特定の実施形態では、環Eは、次式からなる。特定の実施形態では、環Eは、次式のいずれかからなる。いくつかの実施形態では、環Eは、次式のいずれかからなり、R4、R5、mおよびnはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。環Eが、先の式のいずれか1つからなる特定の実施形態では、異性体形態も企図される。例えば、1,4-ジオキサンが前述されているが、本明細書では1,3-ジオキサンおよび1,2-ジオキサンも企図されることを、当業者は理解されよう。いくつかの実施形態では、環Eは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、5~7員の部分的に不飽和の環である。特定の実施形態では、環Eは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の部分的に不飽和の環である。特定の実施形態では、環Eは、5員の部分的に不飽和の炭素環である。特定の実施形態では、環Eは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の部分的に不飽和の環である。特定の実施形態では、環Eは、6員の部分的に不飽和の炭素環である。特定の実施形態では、環Eは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の部分的に不飽和の環である。特定の実施形態では、環Eは、7員の部分的に不飽和の炭素環である。例示的な5員の部分的に不飽和の任意選択により置換されている縮合E環には、シクロペンテン、ジヒドロフラン、ジヒドロピロール、ジヒドロチオフェン、ジヒドロイミダゾール、ジヒドロチアゾールdihydrothiozoleおよびジヒドロオキサゾールdihydrooxaaoleが含まれる。例示的な6員の部分的に不飽和の任意選択により置換されているE環には、シクロヘキセン、テトラヒドロピラジン、ジヒドロオキサジン、ジヒドロチアジン、ジヒドロジオキシン、ジヒドロオキサチイン、ジヒドロピラン、テトラヒドロピリジン、ジヒドロチオピランおよびジヒドロジチインが含まれる。例示的な7員の部分的に不飽和の任意選択により置換されているE環には、テトラヒドロオキセピン、ジヒドロオキセピン、テトラヒドロアゼピン、ジヒドロアゼピン、テトラヒドロチエピンおよびジヒドロチエピンが含まれる。いくつかの実施形態では、本発明は、式V-hの化合物または薬学的に許容されるその塩を提供する各変数は、先に定義されており、本明細書に記載のクラスおよびサブクラスで定義されている。いくつかの実施形態では、環Eは、次式のいずれかからなり、R4、R5、nおよびmはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Eは、次式のいずれかからなり、R4、R5、nおよびmはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Eは、次式のいずれかからなり、R4、R5、nおよびmは、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Eは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、5~6員の芳香環である。特定の実施形態では、環Eは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する5員の芳香環である。いくつかの実施形態では、環Eは、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する6員の芳香環である。いくつかの実施形態では、環Eはベンゾである。例示的な5員の芳香族E環には、縮合フラノ、ピロロ、チオフェノ、オキサゾロ、チアゾロおよびイミダゾロが含まれる。例示的な6員の芳香族E環には、ベンゾ、ピリジノ、ピリミジノ、トリアジノおよびテトラジノが含まれる。いくつかの実施形態では、環Eは、次式のいずれかからなり、R4、R5、nおよびmはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Eは、次式のいずれかからなり、R4およびR5はそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、環Eは、次式のいずれかからなり、R4、R5、nおよびmはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。いくつかの実施形態では、化合物は、次式のいずれか1つからなり、R、R9、R10およびpはそれぞれ、先に定義され、本明細書に記載されている通りである。特定の実施形態では、各R4は、独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択される。特定の実施形態では、各R4は、独立に、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2RまたはOSO2Rから選択される。特定の実施形態では、各R4は、独立に、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2またはNRCOORから選択される。特定の実施形態では、各R4は、独立に、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2から選択される。特定の実施形態では、1つまたは複数のR4は、独立にRである。特定の実施形態では、1つまたは複数のR4は、独立に、フッ素、メチルまたはトリフルオロメチルである。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の2個のR4は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員のスピロ縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の2個のR4は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の飽和スピロ縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の2個のR4は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の2個のR4は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の2個のR4は、一緒になって、オキソ部分を形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の2個のR4は、一緒になって、オキシムを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の2個のR4は、一緒になって、置換ヒドラゾンまたは置換イミンを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の2個のR4は、一緒になって、非置換ヒドラゾンまたは非置換イミンを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の2個のR4は、一緒になって、任意選択により置換されているC2~6アルキリデンを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の2個のR4は、一緒になって、非置換C2アルキリデンを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の2個のR4は、一緒になって、置換C2アルキリデンを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の2個のR4は、一緒になって、非置換C3アルキリデンを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の2個のR4は、一緒になって、置換C3アルキリデンを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の2個のR4は、一緒になって、非置換C4アルキリデンを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の2個のR4は、一緒になって、置換C4アルキリデンを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の2個のR4は、一緒になって、非置換C5アルキリデンを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の2個のR4は、一緒になって、置換C5アルキリデンを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の2個のR4は、一緒になって、非置換C6アルキリデンを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の2個のR4は、一緒になって、置換C6アルキリデンを形成する。11.R5の実施形態全般的に先および本明細書に定義の通り、各R5は、独立に、T-CR’3、T-CR’2CR’’3、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいは同じ炭素上の2個のR5は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているC2~6アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成し、各Tは、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和C1~6アルキレン鎖であり、Tの最大2個のメチレン単位は、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-SO-または-SO2-で置き換えられており、R’およびR’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、SR、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、NRSOR、NRSO2R、NRSO2OR、COOR、OCOR、CONR2、OCONR2、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは2個のR’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているC2~6アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは2個のR’’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、任意選択により置換されているC2~6アルキリデン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成する。特定の実施形態では、R5は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環である。特定の実施形態では、R5は、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式炭素環である。特定の実施形態では、R5は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の飽和単環式環である。特定の実施形態では、R5は、任意選択により置換されている5~6員の飽和単環式炭素環である。例示的なR5である飽和3~8員の任意選択により置換されている複素環には、オキシラン、オキセタン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、オキセパン、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、チイラン、チエタン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロチオピラン、チエパン、ジオキソラン、オキサチオラン、オキサゾリジン、イミダゾリジン、チアゾリジン、ジチオラン、ジオキサン、モルホリン、オキサチアン、ピペラジン、チオモルホリン、ジチアン、ジオキセパン、オキサゼパン、オキサチエパン、ジチエパン、ジアゼパン、ジヒドロフラノン、テトラヒドロピラノン、オキセパノン、ピロリジノン、ピペリジノン、アゼパノン、ジヒドロチオフェノン、テトラヒドロチオピラノン、チエパノン、オキサゾリジノン、オキサジナノン、オキサゼパノン、ジオキソラノン、ジオキサノン、ジオキセパノン、オキサチオリノン、オキサチアノン、オキサチエパノン、チアゾリジノン、チアジナノン、チアゼパノン、イミダゾリジノン、テトラヒドロピリミジノン、ジアゼパノン、イミダゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、チアゾリジンジオン、ジオキソランジオン、オキサチオランジオン、ピペラジンジオン、モルホリンジオンおよびチオモルホリンジオンが含まれる。特定の実施形態では、R5は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の部分的に不飽和の単環式環である。特定の実施形態では、R5は、任意選択により置換されている3~8員の部分的に不飽和の単環式炭素環である。特定の実施形態では、R5は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の部分的に不飽和の単環式環である。特定の実施形態では、R5は、任意選択により置換されている5~6員の部分的に不飽和の単環式炭素環である。特定の実施形態では、R5は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員のアリール環である。特定の実施形態では、R5は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5員のアリール環である。特定の実施形態では、R5は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている6員のアリール環である。特定の実施形態では、R5は、任意選択により置換されているフェニルである。例示的な任意選択により置換されているR5である部分的に不飽和の単環式複素環には、ジヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロオキセピン、ジヒドロピロール、テトラヒドロピリジン、テトラヒドロアゼピン、ジヒドロチオフェン、ジヒドロチオピラン、テトラヒドロチエピン、フラノン、ジヒドロピラノン、ジヒドロオキセピノン、ピロロン、ジヒドロピリジノン、ジヒドロアゼピノン、チオフェノン、ジヒドロチオピラノン、ジヒドロチエピノン、ピロリジオン、フランジオン、ジヒドロオキサゾール、ジヒドロチアゾール、オキサチオール、オキサチイン、ジヒドロオキサジン、ジヒドロチアジン、テトラヒドロピリミジン、テトラヒドロオキサゼピン、テトラヒドロチアゼピンおよびテトラヒドロジアゼピンが含まれる。特定の実施形態では、R5は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、R5は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、R5は、任意選択により置換されている8員の飽和二環式炭素環である。特定の実施形態では、R5は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている9員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、R5は、任意選択により置換されている9員の飽和二環式炭素環である。特定の実施形態では、R5は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている10員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、R5は、任意選択により置換されている10員の飽和二環式炭素環である。特定の実施形態では、R5は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、R5は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、R5は、任意選択により置換されている8員の部分的に不飽和の二環式炭素環である。特定の実施形態では、R5は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている9員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、R5は、任意選択により置換されている9員の部分的に不飽和の二環式炭素環である。特定の実施形態では、R5は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている10員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、R5は、任意選択により置換されている10員の部分的に不飽和の二環式炭素環である。特定の実施形態では、R5は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている9~10員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、R5は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている9員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、R5は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている9員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、R5は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている9員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、R5は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている9員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、R5は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている10員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、R5は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている10員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、R5は、任意選択により置換されているナフチルである。例示的な任意選択により置換されているR5であるヘテロアリール基には、チエニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリジニル、プリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、4H-キノリジニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、ピリド[2,3-b]-1,4-オキサジン-34H-オンまたはクロマニルが含まれる。いくつかの実施形態では、2個のR’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または任意選択により置換されているC2~6アルキリデンを形成する。いくつかの実施形態では、2個のR’’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または任意選択により置換されているC2~6アルキリデンを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の2個のR5は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和スピロ環を形成する。特定の実施形態では、同じ炭素上の2個のR5は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~6員の飽和スピロ環を形成する。特定の実施形態では、同じ炭素上の2個のR5は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~1個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3員の飽和スピロ環を形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の2個のR5は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の部分的に不飽和のスピロ環を形成する。特定の実施形態では、同じ炭素上の2個のR5は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~6員の部分的に不飽和のスピロ環を形成する。特定の実施形態では、同じ炭素上の2個のR5は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~1個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3員の部分的に不飽和のスピロ環を形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の2個のR5は、任意選択により一緒になって、オキソ部分を形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の2個のR5は、任意選択により一緒になって、オキシムを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の2個のR5は、任意選択により一緒になって、置換ヒドラゾンまたは置換イミンを形成する。いくつかの実施形態では、同じ炭素上の2個のR5は、任意選択により一緒になって、非置換ヒドラゾンまたは非置換イミンを形成する。いくつかの実施形態では、R5およびR6は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和環を形成する。いくつかの実施形態では、R5およびR6は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和環を形成する。いくつかの実施形態では、R5およびR6は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の飽和環を形成する。いくつかの実施形態では、R5およびR6は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の部分的に不飽和の環を形成する。いくつかの実施形態では、R5およびR6は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の部分的に不飽和の環を形成する。いくつかの実施形態では、R5およびR6は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の部分的に不飽和の環を形成する。いくつかの実施形態では、R5およびR6は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員のアリール環を形成する。いくつかの実施形態では、R5およびR6は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員のアリール環を形成する。いくつかの実施形態では、R5およびR6は、一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員のアリール環を形成する。特定の実施形態では、式IのR5基が、T-CR’3またはT-CR’2CR’’3である場合、各Tは、独立に、原子価結合、または直鎖もしくは分枝鎖のC1~4アルキレン鎖であり、ただしTの1個のメチレン単位は、任意選択により-O-、-NR-または-S-によって置き換えられている。他の実施形態では、各Tは、独立に、原子価結合、または直鎖もしくは分枝鎖のC1~4アルキレン鎖である。さらに他の実施形態では、各Tは原子価結合である。特定の実施形態では、一般に前述の通り、式IのR5基が、T-CR’3またはT-CR’2CR’’3である場合、R’およびR’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、SR、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、NRSOR、NRSO2R、NRSO2OR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2から選択される。特定の実施形態では、R’およびR’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCONR2、NRSO2R、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2から選択される。特定の実施形態では、R’およびR’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、OCOR、SRまたはNR2である。他の実施形態では、R’およびR’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたはOCORである。特定の実施形態では、1つまたは複数のR’は、独立に、1つまたは複数のハロ置換基で任意選択により置換されている脂肪族基である。特定の実施形態では、1つまたは複数のR’は、独立に、1つまたは複数のフッ素置換基で任意選択により置換されている。特定の実施形態では、1つまたは複数のR’は、独立に、ハロアルキルである。特定の実施形態では、1つまたは複数のR’’は、独立に、1つまたは複数のハロ置換基で任意選択により置換されている脂肪族基である。特定の実施形態では、1つまたは複数のR’’は、独立に、1つまたは複数のフッ素置換基で任意選択により置換されている。特定の実施形態では、1つまたは複数のR’’は、独立に、ハロアルキルである。特定の実施形態では、式IのR5基は、T-CFR’2、T-CF2R’、T-CR’2CR’’3、T-CFR’CR’’3、T-CFR’CFR’’2、T-CFR’CF2R’’、T-CFR’CF3、T-CF2CR’’3、T-CF2CFR’’2、T-CF2CF2R’’またはT-CF2CF3である。特定の実施形態では、Tは原子価結合であり、1つまたは複数のR’は、独立にフッ素である。特定の実施形態では、Tは原子価結合であり、1つまたは複数のR’は、独立に、フッ素で任意選択により置換されているC1~6脂肪族基である。特定の実施形態では、Tは原子価結合であり、1つまたは複数のR’は、独立にOCORであり、Rは、フッ素で任意選択により置換されている脂肪族基である。特定の実施形態では、全般的に先および本明細書に定義の通り、式IのR5基が、T-CR’3またはT-CR’2CR’’3である場合、1つまたは複数のR’またはR’’は、独立に、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択される。特定の実施形態では、R’またはR’’の1つまたは複数は、独立に、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環である。特定の実施形態では、R’またはR’’の1つまたは複数は、独立に、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~6員の飽和単環式環である。特定の実施形態では、R’またはR’’の1つまたは複数は、独立に、任意選択により置換されている3~6員の飽和単環式炭素環である。特定の実施形態では、R’またはR’’の1つまたは複数は、独立に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルである。全般的に先および本明細書に定義の通り、特定の実施形態では、2個のR’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の環を形成する。特定の実施形態では、2個のR’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~6員の飽和環を形成する。特定の実施形態では、2個のR’は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている3~6員の飽和炭素環を形成する。特定の実施形態では、2個のR’は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている3員の飽和炭素環を形成する。特定の実施形態では、2個のR’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~8員の部分的に不飽和の環を形成する。特定の実施形態では、2個のR’は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている5~8員の部分的に不飽和の炭素環を形成する。全般的に先および本明細書に定義の通り、特定の実施形態では、2個のR’’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の環を形成する。特定の実施形態では、2個のR’’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~6員の飽和環を形成する。特定の実施形態では、2個のR’’は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている3~6員の飽和炭素環を形成する。特定の実施形態では、2個のR’’は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている3員の飽和炭素環を形成する。特定の実施形態では、2個のR’’は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~8員の部分的に不飽和の環を形成する。特定の実施形態では、2個のR’’は、任意選択により一緒になって、任意選択により置換されている5~8員の部分的に不飽和の炭素環を形成する。例示的な任意選択により置換されているR’およびR’’である飽和単環式複素環には、オキシラン、オキセタン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、オキセパン、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、チイラン、チエタン、テトラヒドロチオフェン、テトラヒドロチオピラン、チエパン、ジオキソラン、オキサチオラン、オキサゾリジン、イミダゾリジン、チアゾリジン、ジチオラン、ジオキサン、モルホリン、オキサチアン、ピペラジン、チオモルホリン、ジチアン、ジオキセパン、オキサゼパン、オキサチエパン、ジチエパン、ジアゼパン、ジヒドロフラノン、テトラヒドロピラノン、オキセパノン、ピロリジノン、ピペリジノン、アゼパノン、ジヒドロチオフェノン、テトラヒドロチオピラノン、チエパノン、オキサゾリジノン、オキサジナノン、オキサゼパノン、ジオキソラノン、ジオキサノン、ジオキセパノン、オキサチオリノン、オキサチアノン、オキサチエパノン、チアゾリジノン、チアジナノン、チアゼパノン、イミダゾリジノン、テトラヒドロピリミジノン、ジアゼパノン、イミダゾリジンジオン、オキサゾリジンジオン、チアゾリジンジオン、ジオキソランジオン、オキサチオランジオン、ピペラジンジオン、モルホリンジオンおよびチオモルホリンジオンが含まれる。特定の実施形態では、R’またはR’’の1つまたは複数は、独立に、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の部分的に不飽和の単環式環である。特定の実施形態では、R’またはR’’の1つまたは複数は、独立に、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員の部分的に不飽和の単環式環である。特定の実施形態では、R’またはR’’の1つまたは複数は、独立に、任意選択により置換されている5~6員の部分的に不飽和の単環式炭素環である。例示的な任意選択により置換されているR’およびR’’である部分的に不飽和の単環式複素環には、ジヒドロフラン、ジヒドロピラン、テトラヒドロオキセピン、ジヒドロピロール、テトラヒドロピリジン、テトラヒドロアゼピン、ジヒドロチオフェン、ジヒドロチオピラン、テトラヒドロチエピン、フラノン、ジヒドロピラノン、ジヒドロオキセピノン、ピロロン、ジヒドロピリジノン、ジヒドロアゼピノン、チオフェノン、ジヒドロチオピラノン、ジヒドロチエピノン、ピロリジオン、フランジオン、ジヒドロオキサゾール、ジヒドロチアゾール、オキサチオール、オキサチイン、ジヒドロオキサジン、ジヒドロチアジン、テトラヒドロピリミジン、テトラヒドロオキサゼピン,テトラヒドロチアゼピンおよびテトラヒドロジアゼピンが含まれる。特定の実施形態では、R’またはR’’の1つまたは複数は、独立に、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員のアリール環である。特定の実施形態では、R’またはR’’の1つまたは複数は、独立に、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5員のアリール環である。特定の実施形態では、R’またはR’’の1つまたは複数は、独立に、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている6員のアリール環である。特定の実施形態では、R’またはR’’の1つまたは複数は、独立に、任意選択により置換されているフェニルである。特定の実施形態では、R’またはR’’の1つまたは複数は、独立に、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、R’またはR’’の1つまたは複数は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、R’またはR’’の1つまたは複数は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている9員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、R’またはR’’の1つまたは複数は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている10員の飽和二環式環である。特定の実施形態では、R’またはR’’の1つまたは複数は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、R’またはR’’の1つまたは複数は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、R’またはR’’の1つまたは複数は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている9員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、R’またはR’’の1つまたは複数は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている10員の部分的に不飽和の二環式環である。特定の実施形態では、R’またはR’’の1つまたは複数は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている9~10員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、R’またはR’’の1つまたは複数は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている9員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、R’またはR’’の1つまたは複数は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~3個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている10員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、R’またはR’’の1つまたは複数は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている10員のアリール二環式環である。特定の実施形態では、R’またはR’’の1つまたは複数は、任意選択により置換されているナフチルである。例示的な任意選択により置換されているR’またはR’’であるヘテロアリール基には、チエニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリジニル、プリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、4H-キノリジニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニルおよびピリド[2,3-b]-1,4-オキサジン-34H-オンまたはクロマニルが含まれる。いくつかの実施形態では、Tは、Tの1つまたは複数のメチレン単位が独立に-O-で置き換えられている、任意選択により置換されているC1~4アルキレン鎖である。いくつかの実施形態では、Tは、Tの1つまたは複数のメチレン単位が独立に-CO-で置き換えられている、任意選択により置換されているC1~4アルキレン鎖である。いくつかの実施形態では、Tは、Tの2個のメチレン単位が独立に-O-および-CO-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~4アルキレン鎖である。いくつかの実施形態では、Tは、Tの2個のメチレン単位が独立に-O-および-SO-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~4アルキレン鎖である。いくつかの実施形態では、Tは、Tの2個のメチレン単位が独立に-O-および-SO2-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~4アルキレン鎖である。いくつかの実施形態では、Tは、Tの2個のメチレン単位が独立に-O-および-CO-で置き換えられており、1つまたは複数のメチレン単位が任意選択によりフッ素で置換されている、任意選択により置換されているC1~4アルキレン鎖である。いくつかの実施形態では、Tは、Tの2個のメチレン単位が独立に-O-および-CO-で置き換えられている、任意選択により置換されているC1~4アルキレン鎖であり、1つまたは複数のR’は、独立に、ORである。いくつかの実施形態では、Tは、Tの2個のメチレン単位が独立に-O-および-CO-で置き換えられている、任意選択により置換されているC1~4アルキレン鎖であり、1つまたは複数のR’はフッ素である。いくつかの実施形態では、Tは、Tの2個のメチレン単位が独立に-O-および-CO-で置き換えられている、任意選択により置換されているC1~4アルキレン鎖であり、1つまたは複数のR’は、独立に、任意選択により置換されているC1脂肪族である。いくつかの実施形態では、Tは、Tの2個のメチレン単位が独立に-O-および-CO-で置き換えられている、任意選択により置換されているC1~4アルキレン鎖であり、1つまたは複数のR’は、独立にCF3である。いくつかの実施形態では、Tは、1つまたは複数のフッ素原子で任意選択により置換されているC1~6脂肪族基である。いくつかの実施形態では、Tは、1つまたは複数のORで任意選択により置換されているC1~6脂肪族基であり、Rは、それぞれ独立に、任意選択により置換されているC1~6脂肪族基である。特定の実施形態では、1つまたは複数のRは、1つまたは複数のフッ素部分で置換されている。非限定的な例として、例示的なOR基には、OCF3、OCF2H、OCFH2およびOCF2CF3が含まれる。例示的なR’およびR’’基には、水素、F、CH3、CF3、CF2H、CFH2、CF2CF3、CF2CHF2、CF2CH2F、CF2CH3、CHFCH3、CHFCH2F、CHFCHF2、CHFCF3、OH、OCF3、OCF2H、OCFH2、OCF2CF3、OCF2CHF2、OCF2CH2F、OCF2CH3、OCHFCH3、OCHFCH2F、OCHFCHF2、OCHFCF3、OCOCH3、OCOCH2CH3、OCOCHCH32、OCOCF3、OCOCF2H、OCOCFH2、OCOCF2CF3、OCOCF2CHF2、OCOCF2CH2F、OCOCF2CH3、OCOCHFCH3、OCOCHFCH2F、OCOCHFCHF2、OCOCHFCF3、OCOCFCH32、OCOCFCF32、OCOCFCF3CF2H、OCOCFCF3CFH2、OCOCFCF3CH3、OCOCFCF2HCH3、およびOCOCFCFH2CH3が含まれる。全般的に先に定義の通り、式IのR5基は、中でも、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、または適切に保護されているアミノ基である。ヒドロキシル保護基は、当技術分野で周知であり、それには、その全体が参考として本明細書に援用される、ProtectingGroupsinOrganicSynthesis、T.W.GreeneおよびP.G.M.Wuts、3rdedition、JohnWileySons、1999年に詳説されているものが含まれる。式IのR5基の適切に保護されているヒドロキシル基の例には、さらに、それに限定されるものではないが、エステル、アリルエーテル、エーテル、シリルエーテル、アルキルエーテル、アリールアルキルエーテルおよびアルコキシアルキルエーテルが含まれる。かかるエステルの例には、ギ酸エステル、酢酸エステル、炭酸エステルおよびスルホン酸エステルが含まれる。具体例には、ギ酸エステル、ベンゾイルギ酸エステル、クロロ酢酸エステル、トリフルオロ酢酸エステル、メトキシ酢酸エステル、トリフェニルメトキシ酢酸エステル、p-クロロフェノキシ酢酸エステル、3-フェニルプロピオン酸エステル、4-オキソペンタン酸エステル、4,4-エチレンジチオペンタン酸エステル、ピバル酸エステルトリメチルアセチル、クロトン酸エステル、4-メトキシ-クロトン酸エステル、安息香酸エステル、p-ベンジル安息香酸エステル、2,4,6-トリメチル安息香酸エステル、ならびにメチル炭酸エステル、9-フルオレニルメチル炭酸エステル、エチル炭酸エステル、2,2,2-トリクロロエチル炭酸エステル、2-トリメチルシリルエチル炭酸エステル、2-フェニルスルホニルエチル炭酸エステル、ビニル炭酸エステル、アリル炭酸エステルおよびp-ニトロベンジル炭酸エステルなどの炭酸エステルが含まれる。かかるシリルエーテルの例には、トリメチルシリルエーテル、トリエチルシリルエーテル、t-ブチルジメチルシリルエーテル、t-ブチルジフェニルシリルエーテル、トリイソプロピルシリルエーテルおよび他のトリアルキルシリルエーテルが含まれる。アルキルエーテルには、メチルエーテル、ベンジルエーテル、p-メトキシベンジルエーテル、3,4-ジメトキシベンジルエーテル、トリチルエーテル、t-ブチルエーテル、アリルエーテルおよびアリルオキシカルボニルエーテルまたは誘導体が含まれる。アルコキシアルキルエーテルには、メトキシメチルエーテル、メチルチオメチルエーテル、2-メトキシエトキシメチルエーテル、ベンジルオキシメチルエーテル、ベータ-トリメチルシリルエトキシメチルエーテルおよびテトラヒドロピラニルエーテルなどのアセタールが含まれる。アリールアルキルエーテルの例には、ベンジルエーテル、p-メトキシベンジルMPMエーテル、3,4-ジメトキシベンジルエーテル、o-ニトロベンジルエーテル、p-ニトロベンジルエーテル、p-ハロベンジルエーテル、2,6-ジクロロベンジルエーテル、p-シアノベンジルエーテル、ならびに2-ピコリルエーテルおよび4-ピコリルエーテルが含まれる。チオール保護基は、当技術分野で周知であり、それには、その全体が参考として本明細書に援用される、ProtectingGroupsinOrganicSynthesis、T.W.GreeneおよびP.G.M.Wuts、3rdedition、JohnWileySons、1999年に詳説されているものが含まれる。式IのR5部分の適切に保護されているチオール基には、それに限定されるものではないが、ジスルフィド、チオエーテル、シリルチオエーテル、チオエステル、チオカーボネート、チオカルバメート等が含まれる。かかる基の例には、いくつか列挙すると、それに限定されるものではないが、アルキルチオエーテル、ベンジルチオエーテルおよび置換ベンジルチオエーテル、トリフェニルメチルチオエーテル、トリクロロエトキシカルボニルが含まれる。本発明の別の態様によれば、式IのR5部分は、例えばAgNO3、HgCl2等を用いて中性条件下で除去できるチオール保護基である。他の中性条件には、適切な還元剤を使用する還元が含まれる。適切な還元剤には、ジチオトレイトールDTT、メルカプトエタノール、亜ジチオン酸塩、還元型グルタチオン、還元型グルタレドキシン、還元型チオレドキシン、トリスカルボキシエチルホスフィンTCEPなどの置換ホスフィン、および任意の他のペプチドもしくは有機系還元剤、または当業者に公知の他の試薬が含まれる。本発明のさらに別の態様によれば、式IのR5部分は、光開裂可能なチオール保護基である。かかる適切なチオール保護基は、当技術分野で公知であり、それには、限定されるものではないが、ニトロベンジル基、テトラヒドロピラニルTHP基、トリチル基、-CH2SCH3MTM、ジメチルメトキシメチルまたは-CH2-S-S-ピリジン-2-イルが含まれる。当業者は、本明細書に記載の適切なヒドロキシル保護基の多くが、チオール保護基としても適していることを認識されよう。特定の実施形態では、式IのR5基は、適切に保護されているアミノ基である。アミノ保護基は、当技術分野で周知であり、それには、その全体が参考として本明細書に援用される、ProtectingGroupsinOrganicSynthesis、T.W.GreeneおよびP.G.M.Wuts、3rdedition、JohnWileySons、1999年に詳説されているものが含まれる。前記R5部分の適切に保護されているアミノ基には、さらに、それに限定されるものではないが、アラルキルアミン、カルバメート、環式イミド、アリルアミン、アミド等が含まれる。かかる基の例には、t-ブチルオキシカルボニルBOC、エチルオキシカルボニル、メチルオキシカルボニル、トリクロロエチルオキシカルボニル、アリルオキシカルボニルAlloc、ベンジルオキシカルボニルCBZ、アリル、フタルイミド、ベンジルBn、フルオレニルメチルカルボニルFmoc、ホルミル、アセチル、クロロアセチル、ジクロロアセチル、トリクロロアセチル、フェニルアセチル、トリフルオロアセチル、ベンゾイル等が含まれる。特定の実施形態では、R5部分のアミノ保護基は、フタルイミドである。さらに他の実施形態では、R5部分のアミノ保護基は、tert-ブチルオキシカルボニルBOC基である。いくつかの実施形態では、R5は、次式からなり、Rは、先および本明細書に定義され、記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R5は、次式のいずれかからなり、Rは、先および本明細書に定義され、記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R5は、先に図示した通りであり、R5の同じ窒素原子上の2個のRは、前記窒素原子と一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成する。いくつかの実施形態では、R5は、先に図示した通りであり、R5の同じ窒素原子上の2個のRは、前記窒素原子と一緒になって、任意選択により置換されている4員の飽和環を形成する。いくつかの実施形態では、R5は、先に図示した通りであり、R5の各Rは、独立に、水素または任意選択により置換されているC1~6脂肪族基である。特定の実施形態では、R5の各Rは、メチルである。特定の実施形態では、R5の1個のRは、メチルであり、R5の1個のRは、水素である。いくつかの実施形態では、R5は、次式のいずれかからなり、各Rは、先および本明細書に定義され、記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R5は、次式のいずれかからなり、各Rは、先および本明細書に定義され、記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R5は、次式のいずれかからなり、各Rは、先および本明細書に定義され、記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R5は、次式のいずれかからなり、各Rは、先および本明細書に定義され、記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R5は、次式のいずれかからなり、Rは、先および本明細書に定義され、記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R5は、次式からなり、各Rは、先および本明細書に定義され、記載されている通りであり、R’は、一緒になって、C2~6アルキリデン部分を形成する。いくつかの実施形態では、R5は、である。いくつかの実施形態では、R5は、次式のいずれかからなり、各Rは、先および本明細書に定義され、記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R5は、次式のいずれかからなり、各Rは、先および本明細書に定義され、記載されている通りである。いくつかの実施形態では、R5は、次式のいずれかからなり、各Rは、先および本明細書に定義され、記載されている通りである。例示的なR5基を、以下に図示する。本発明が、1つまたは複数の酸素原子を含有するR5基を提供するいくつかの実施形態では、本発明は、1つまたは複数の酸素原子を、1つまたは複数の硫黄原子で独立に置き換えることを企図する。かかる硫黄原子は、任意の利用可能な酸化状態で存在することができる。例えば、いくつかの実施形態では、1つまたは複数の-O-は、独立に、-S-、-SO-または-SO2-で置き換えられる。例示的なかかる置き換えを、以下に図示する。いくつかの実施形態では、R5は、次式のいずれかからなり、各R’’は、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、NRSOR、NRSO2R、NRSO2OR、COOR、OCOR、CONR2、OCONR2、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択され、各Rは、全般的に先および本明細書に記載および定義されている。いくつかの実施形態では、R5は、先に図示した式のいずれか1つからなり、各R’’は、独立に、R、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている5~6員のアリール環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員のアリール二環式環である。例示的なR5基を、以下に図示する。いくつかの実施形態では、R5は、次式のいずれかからなり、各RおよびR’’は、独立に、先および本明細書に定義され、記載の通りである。いくつかの実施形態では、R5は、次式のいずれかからなり、各R’’は、独立に、R、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択され、各Rは、全般的に先および本明細書に記載および定義されている。特定の実施形態では、R5は、先に図示した式のいずれか1つからなり、R’’はRである。特定の実施形態では、R5は、先に図示した式のいずれか1つからなり、R’’は、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~3個のヘテロ原子を有する、5~6員のアリール環である。例示的なR5基を、以下に図示する。特定の実施形態では、化合物は、次式のいずれかからなり、R、R5、R10およびQは、先および本明細書に定義の通りである。12.例示的な組合せ本明細書に記載の実施形態のすべての組合せが企図されることを理解されよう。いくつかの実施形態では、本発明は、下記の特徴の1つもしくは複数、または任意の組合せを有する化合物を提供する。さらに、具体的な環が記載されている場合例えば、環A、環B、環C、環Dおよび/または環E、本発明は、その環上の置換基のすべての実施形態をさらに企図することを理解されよう。例えば、本発明の環Aの説明は、別段特定されない限り、R9、p、Q、R1およびR10のすべての実施形態も企図することを理解されよう。当業者は、本明細書の教示に基づき、以下の例示的な組合せおよび本明細書に記載の他の実施形態を行う方法を理解されよう。特に当業者は、本明細書に記載の共通の合成中間体によって、数々の本発明の化合物が得られ、したがって本明細書に記載の化合物の範囲は、広範であることを認識されよう。例示的なかかる合成中間体および反応は、実施例部分に図示され、記載される。例示的なかかる組合せを、一般に以下に記載する。例示的な環A/O-R10の組合せいくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、5員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2もしくはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、5員の飽和炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが5員の飽和炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、1~5個のR11で環任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2もしくはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、5員の飽和炭素環であり、Qが、原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、5員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、5員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、5員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和または部分的に不飽和の環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2もしくはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の部分的に不飽和の環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の部分的に不飽和の環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の部分的に不飽和の環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、6員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2もしくはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、6員の飽和炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、6員の飽和炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、6員の飽和炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、6員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、6員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、6員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和または部分的に不飽和の環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2もしくはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の部分的に不飽和の環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の部分的に不飽和の環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の部分的に不飽和の環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、7員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2もしくはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、7員の飽和炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、7員の飽和炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、7員の飽和炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、7員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、7員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、7員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和または部分的に不飽和の環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2もしくはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の部分的に不飽和の環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の部分的に不飽和の環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の部分的に不飽和の環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、5員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCOO-、-SO-または-SO2-、-OSO2O-、-NRCO-、-CONR-、-NRCOO-、-OCONR-、-NRCONR-または-Cy-で置き換えられており、各-Cy-が、独立に、6~10員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する5~10員のヘテロアリーレン、3~8員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、3~10員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2もしくはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環またはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、5員の飽和炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、5員の飽和炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、5員の飽和炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、5員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、5員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、5員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和または部分的に不飽和の環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCOO-、-SO-または-SO2-、-OSO2O-、-NRCO-、-CONR-、-NRCOO-、-OCONR-、-NRCONR-または-Cy-で置き換えられており、各-Cy-が、独立に、6~10員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する5~10員のヘテロアリーレン、3~8員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、3~10員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2もしくはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環またはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の部分的に不飽和の環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の部分的に不飽和の環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の部分的に不飽和の環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、6員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCOO-、-SO-または-SO2-、-OSO2O-、-NRCO-、-CONR-、-NRCOO-、-OCONR-、-NRCONR-または-Cy-で置き換えられており、各-Cy-が、独立に、6~10員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する5~10員のヘテロアリーレン、3~8員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する3~10員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2もしくはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環またはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、6員の飽和炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、6員の飽和炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、6員の飽和炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、6員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、6員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、6員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和または部分的に不飽和の環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCOO-、-SO-または-SO2-、-OSO2O-、-NRCO-、-CONR-、-NRCOO-、-OCONR-、-NRCONR-または-Cy-で置き換えられており、各-Cy-が、独立に、6~10員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する5~10員のヘテロアリーレン、3~8員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する3~10員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2もしくはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環またはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の部分的に不飽和の環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の部分的に不飽和の環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の部分的に不飽和の環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、7員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCOO-、-SO-または-SO2-、-OSO2O-、-NRCO-、-CONR-、-NRCOO-、-OCONR-、-NRCONR-または-Cy-で置き換えられており、各-Cy-が、独立に、6~10員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する5~10員のヘテロアリーレン、3~8員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する3~10員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2もしくはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環またはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、7員の飽和炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、7員の飽和炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、7員の飽和炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、7員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、7員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、7員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和または部分的に不飽和の環であり、Qが、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCOO-、-SO-または-SO2-、-OSO2O-、-NRCO-、-CONR-、-NRCOO-、-OCONR-、-NRCONR-または-Cy-で置き換えられており、各-Cy-が、独立に、6~10員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する5~10員のヘテロアリーレン、3~8員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する3~10員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2もしくはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環またはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する7員の飽和環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の部分的に不飽和の環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の部分的に不飽和の環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の部分的に不飽和の環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。例示的な環A/環Dの組合せいくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、5員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、N3、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2、またはOCONR2から選択されるか、あるいはR7およびR7’は、一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成する化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、5員の飽和炭素環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、5員の部分的に不飽和の炭素環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、N3、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2、OCONR2、OCONR2から選択されるか、あるいはR7およびR7’は、一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成する化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する5員の飽和環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の部分的に不飽和の環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、OCONR2から選択されるか、あるいはR7およびR7’が、一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成する化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、6員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、N3、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2、OCONR2から選択されるか、あるいはR7およびR7’は、一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成する化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、6員の飽和炭素環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、6員の部分的に不飽和の炭素環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、N3、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2、OCONR2から選択されるか、あるいはR7およびR7’は、一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成する化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する6員の飽和環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の部分的に不飽和の環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、7員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、N3、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2、OCONR2から選択されるか、あるいはR7およびR7’は、一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成する化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、7員の飽和炭素環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、7員の部分的に不飽和の炭素環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、N3、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2、OCONR2から選択されるか、あるいはR7およびR7’は、一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成する化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する7員の飽和環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の部分的に不飽和の環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。例示的な環A/環Eの組合せいくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、5員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、4~7員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環Eの各R4が、独立に、ハロゲン、CN、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2もしくはOCONR2から選択されるか、または同じ炭素上の2個のR4が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成するか、または同じ炭素上の2個のR4が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾンもしくは任意選択により置換されているイミンを形成し、環Eの各R5が、独立に、T-CR’3、T-CR’2CR’’3、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいは同じ炭素上の2個のR5が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾンまたは任意選択により置換されているイミンを形成し、各Tが、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和C1~6アルキレン鎖であり、Tの最大2個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-SO-または-SO2-で置き換えられており、R’およびR’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、SR、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、NRSOR、NRSO2R、NRSO2OR、COOR、OCOR、CONR2、OCONR2、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは2個のR’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは2個のR’’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいはR6およびR5が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、5員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する4員の飽和環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、5員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Eが、4員の飽和炭素環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、5員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、5員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Eが、5員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、5員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、5員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Eが、6員の飽和の、部分的に不飽和のまたは芳香族の炭素環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、5員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、5員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Eが、7員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、4~7員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環Eの各R4が、独立に、ハロゲン、CN、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2もしくはOCONR2から選択されるか、または同じ炭素上の2個のR4が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成するか、または同じ炭素上の2個のR4が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾンもしくは任意選択により置換されているイミンを形成し、環Eの各R5が、独立に、T-CR’3、T-CR’2CR’’3、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいは同じ炭素上の2個のR5が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾンまたは任意選択により置換されているイミンを形成し、各Tが、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和C1~6アルキレン鎖であり、Tの最大2個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-SO-または-SO2-で置き換えられており、R’およびR’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、SR、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、NRSOR、NRSO2R、NRSO2OR、COOR、OCOR、CONR2、OCONR2、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは2個のR’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは2個のR’’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいはR6およびR5が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する4員の飽和環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Eが、4員の飽和炭素環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Eが、5員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Eが、6員の飽和の、部分的に不飽和のまたは芳香族の炭素環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Eが、7員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、6員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、4~7員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環Eの各R4が、独立に、ハロゲン、CN、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2もしくはOCONR2から選択されるか、または同じ炭素上の2個のR4が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成するか、または同じ炭素上の2個のR4が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾンもしくは任意選択により置換されているイミンを形成し、環Eの各R5が、独立に、T-CR’3、T-CR’2CR’’3、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいは同じ炭素上の2個のR5が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成し、各Tが、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和C1~6アルキレン鎖であり、Tの最大2個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-SO-または-SO2-で置き換えられており、R’およびR’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、SR、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、NRSOR、NRSO2R、NRSO2OR、COOR、OCOR、CONR2、OCONR2、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは2個のR’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは2個のR’’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の環を形成するか、あるいはR6およびR5が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、6員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、4員の飽和環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、6員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Eが、4員の飽和の炭素環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、6員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、6員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Eが、5員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、6員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、6員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Eが、6員の飽和炭素環、部分的に不飽和の炭素環または芳香族炭素環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、6員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、6員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Eが、7員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、4~7員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、4~7員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環Eの各R4が、独立に、ハロゲン、CN、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2もしくはOCONR2から選択されるか、または同じ炭素上の2個のR4が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成するか、または同じ炭素上の2個のR4が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾンもしくは任意選択により置換されているイミンを形成し、環Eの各R5が、独立に、T-CR’3、T-CR’2CR’’3、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいは同じ炭素上の2個のR5が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成し、各Tが、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和C1~6アルキレン鎖であり、Tの最大2個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-SO-または-SO2-で置き換えられており、R’およびR’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、SR、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、NRSOR、NRSO2R、NRSO2OR、COOR、OCOR、CONR2、OCONR2、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは2個のR’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは2個のR’’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の環を形成するか、あるいはR6およびR5が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する4員の飽和環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Eが、4員の飽和炭素環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Eが、5員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Eが、6員の飽和炭素環、部分的に不飽和の炭素環または芳香族炭素環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Eが、7員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、7員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、4~7員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環Eの各R4が、独立に、ハロゲン、CN、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2もしくはOCONR2から選択されるか、または同じ炭素上の2個のR4が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成するか、または同じ炭素上の2個のR4が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾンもしくは任意選択により置換されているイミンを形成し、環Eの各R5が、独立に、T-CR’3、T-CR’2CR’’3、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいは同じ炭素上の2個のR5が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成し、各Tが、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和C1~6アルキレン鎖であり、Tの最大2個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-SO-または-SO2-で置き換えられており、R’およびR’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、SR、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、NRSOR、NRSO2R、NRSO2OR、COOR、OCOR、CONR2、OCONR2、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは2個のR’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは2個のR’’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の環を形成するか、あるいはR6およびR5が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、7員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する4員の飽和環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、7員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Eが、4員の飽和炭素環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、7員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、7員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Eが、5員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、7員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、7員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Eが、6員の飽和炭素環、部分的に不飽和の炭素環または芳香族炭素環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、7員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、7員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環Eが、7員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~2個のヘテロ原子を有する、4~7員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環Eの各R4が、独立に、ハロゲン、CN、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2もしくはOCONR2から選択されるか、または同じ炭素上の2個のR4が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ縮合環を形成するか、または同じ炭素上の2個のR4が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾンもしくは任意選択により置換されているイミンを形成し、環Eの各R5が、独立に、T-CR’3、T-CR’2CR’’3、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であるか、あるいは同じ炭素上の2個のR5が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和のスピロ環を形成し、各Tが、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和C1~6アルキレン鎖であり、Tの最大2個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-SO-または-SO2-で置き換えられており、R’およびR’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、SR、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、NRSOR、NRSO2R、NRSO2OR、COOR、OCOR、CONR2、OCONR2、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは2個のR’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは2個のR’’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の環を形成するか、あるいはR6およびR5が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和の環、部分的に不飽和の環またはアリール環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する4員の飽和環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Eが、4員の飽和炭素環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Eが、5員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Eが、6員の飽和炭素環、部分的に不飽和の炭素環または芳香族炭素環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Aが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環Eが、7員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環EのR4およびR5がそれぞれ独立に、前述の通りである化合物を提供する。例示的な環D/環Eの組合せいくつかの実施形態では、本発明は、環Eが、4員の飽和炭素環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、N3、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2もしくはOCONR2から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、4員の飽和炭素環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する4員の飽和環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、N3、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2もしくはOCONR2から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する4員の飽和環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Eが、5員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、N3、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2もしくはOCONR2から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、5員の飽和炭素環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、5員の部分的に不飽和の炭素環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、N3、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2もしくはOCONR2から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の部分的に不飽和の環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する5員の芳香環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Eが、6員の飽和炭素環、部分的に不飽和の炭素環または芳香族炭素環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、N3、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2もしくはOCONR2から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、6員の飽和炭素環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、6員の部分的に不飽和の炭素環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、6員の芳香族炭素環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、N3、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2もしくはOCONR2から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する6員の飽和環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の部分的に不飽和の環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する6員の芳香環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Eが、7員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、N3、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2もしくはOCONR2から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、7員の飽和炭素環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、7員の部分的に不飽和の炭素環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和または部分的に不飽和の環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、CN、N3、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2もしくはOCONR2から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する7員の飽和環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の部分的に不飽和の環であり、環DのR3およびR8が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基から選択され、環DのR7およびR7’が、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、適切に保護されているヒドロキシル基から選択されるか、またはR7およびR7’が、一緒になってオキソ部分を形成する化合物を提供する。例示的な環E/Q-R10の組合せいくつかの実施形態では、本発明は、環Eが、4員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2もしくはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、4員の飽和炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、4員の飽和炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、4員の飽和炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、4員の飽和または部分的に不飽和の環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2もしくはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する4員の飽和環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する4員の飽和環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する4員の飽和環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Eが、5員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2もしくはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、5員の飽和炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、5員の飽和炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、5員の飽和炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、5員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、5員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、5員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和環もしくは部分的に不飽和の環もしくは芳香環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2もしくはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の部分的に不飽和の環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の部分的に不飽和の環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の部分的に不飽和の環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の芳香環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の芳香環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の芳香環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Eが、6員の飽和炭素環または部分的に不飽和の炭素環または芳香族炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2もしくはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、6員の飽和炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、6員の飽和炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、6員の飽和炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、6員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、6員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、6員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、6員の芳香族炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、6員の芳香族炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、6員の芳香族炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2もしくはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の部分的に不飽和の環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の部分的に不飽和の環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の部分的に不飽和の環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の芳香環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の芳香環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の芳香環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Eが、7員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2もしくはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、7員の飽和炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、7員の飽和炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、7員の飽和炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、7員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、7員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、7員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和または部分的に不飽和の環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2もしくはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の部分的に不飽和の環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の部分的に不飽和の環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の部分的に不飽和の環であり、Qが原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Eが、4員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCOO-、-SO-または-SO2-、-OSO2O-、-NRCO-、-CONR-、-NRCOO-、-OCONR-、-NRCONR-または-Cy-で置き換えられており、各-Cy-が、独立に、6~10員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する5~10員のヘテロアリーレン、3~8員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、3~10員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、4員の飽和炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、4員の飽和炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、4員の飽和炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、4員の飽和または部分的に不飽和の環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCOO-、-SO-または-SO2-、-OSO2O-、-NRCO-、-CONR-、-NRCOO-、-OCONR-、-NRCONR-または-Cy-で置き換えられており、各-Cy-が、独立に、6~10員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する5~10員のヘテロアリーレン、3~8員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、3~10員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する4員の飽和環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する4員の飽和環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する4員の飽和環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Eが、5員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCOO-、-SO-または-SO2-、-OSO2O-、-NRCO-、-CONR-、-NRCOO-、-OCONR-、-NRCONR-または-Cy-で置き換えられており、各-Cy-が、独立に、6~10員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する5~10員のヘテロアリーレン、3~8員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、3~10員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、5員の飽和炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、5員の飽和炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、5員の飽和炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、5員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、5員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、5員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCOO-、-SO-または-SO2-、-OSO2O-、-NRCO-、-CONR-、-NRCOO-、-OCONR-、-NRCONR-または-Cy-で置き換えられており、各-Cy-が、独立に、6~10員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する5~10員のヘテロアリーレン、3~8員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、3~10員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する5員の飽和環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する5員の飽和環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する5員の飽和環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の部分的に不飽和の環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の部分的に不飽和の環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、5員の部分的に不飽和の環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する5員の芳香環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する5員の芳香環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する5員の芳香環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Eが、6員の飽和炭素環、部分的に不飽和の炭素環または芳香族炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCOO-、-SO-または-SO2-、-OSO2O-、-NRCO-、-CONR-、-NRCOO-、-OCONR-、-NRCONR-または-Cy-で置き換えられており、各-Cy-が、独立に、6~10員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する5~10員のヘテロアリーレン、3~8員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、3~10員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、6員の飽和炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、6員の飽和炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、6員の飽和炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、6員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、6員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、6員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、6員の芳香族炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、6員の芳香族炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、6員の芳香族炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の飽和の環、部分的に不飽和の環または芳香環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCOO-、-SO-または-SO2-、-OSO2O-、-NRCO-、-CONR-、-NRCOO-、-OCONR-、-NRCONR-または-Cy-で置き換えられており、各-Cy-が、独立に、6~10員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する5~10員のヘテロアリーレン、3~8員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、3~10員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する6員の飽和環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する6員の飽和環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する6員の飽和環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の部分的に不飽和の環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の部分的に不飽和の環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、6員の部分的に不飽和の環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する6員の芳香環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する6員の芳香環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する6員の芳香環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Eが、7員の飽和または部分的に不飽和の炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCOO-、-SO-または-SO2-、-OSO2O-、-NRCO-、-CONR-、-NRCOO-、-OCONR-、-NRCONR-または-Cy-で置き換えられており、各-Cy-が、独立に、6~10員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する5~10員のヘテロアリーレン、3~8員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、3~10員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、7員の飽和炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、7員の飽和炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、7員の飽和炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、7員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、7員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、7員の部分的に不飽和の炭素環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する、7員の飽和または部分的に不飽和の環であり、Qが、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCOO-、-SO-または-SO2-、-OSO2O-、-NRCO-、-CONR-、-NRCOO-、-OCONR-、-NRCONR-または-Cy-で置き換えられており、各-Cy-が、独立に、6~10員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する5~10員のヘテロアリーレン、3~8員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、3~10員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する7員の飽和環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する7員の飽和環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する7員の飽和環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する7員の部分的に不飽和の環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する7員の部分的に不飽和の環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する7員の部分的に不飽和の環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する7員の芳香環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する7員の芳香環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Eが、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される1~2個のヘテロ原子を有する7員の芳香環であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。例示的なR5/Q-R10の組合せいくつかの実施形態では、本発明は、環Eの各R5が、独立に、T-CR’3、T-CR’2CR’’3、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であり、各Tが、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和C1~6アルキレン鎖であり、Tの最大2個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-SO-または-SO2-で置き換えられており、R’およびR’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、SR、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、NRSOR、NRSO2R、NRSO2OR、COOR、OCOR、CONR2、OCONR2、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは2個のR’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは2個のR’’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成し、Qが、原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分であるか、あるいはR10が環である場合、R10は、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11は、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいは2個のR11は、任意選択により一緒になって、オキソ部分または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環もしくはスピロ縮合環を形成し、各R12は、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2、であるか、あるいはR12およびR11は、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eの各R5が、独立に、T-CR’3、T-CR’2CR’’3、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基であり、Qが、原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eの各R5が、独立に、T-CR’3、T-CR’2CR’’3、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基であり、Qが、原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eの各R5が、独立に、T-CR’3、T-CR’2CR’’3、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基であり、Qが、原子価結合であり、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、環Eの各R5が、独立に、T-CR’3、T-CR’2CR’’3、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であり、各Tが、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和C1~6アルキレン鎖であり、Tの最大2個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-SO-または-SO2-で置き換えられており、R’およびR’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、SR、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、NRSOR、NRSO2R、NRSO2OR、COOR、OCOR、CONR2、OCONR2、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは2個のR’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは2個のR’’が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成し、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCOO-、-SO-または-SO2-、-OSO2O-、-NRCO-、-CONR-、-NRCOO-、-OCONR-、-NRCONR-または-Cy-で置き換えられており、各-Cy-が、独立に、6~10員のアリーレン、酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する5~10員のヘテロアリーレン、3~8員のカルボシクリレン、または酸素、窒素もしくは硫黄から独立に選択される1~4個のヘテロ原子を有する、3~10員のヘテロシクリレンから選択される、二価の任意選択により置換されている飽和の単環式もしくは二環式環、部分的に不飽和の単環式もしくは二環式環、または芳香族の単環式もしくは二環式環であり、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、任意選択により置換されているC1~10脂肪族、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基、適切に保護されているアミノ基、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環、検出可能な部分、ポリマー残基、ペプチド、糖を含有する部分または糖様部分からなる群から選択されるか、あるいはR10が環である場合、R10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2もしくはOCONR2であるか、あるいは2個のR11が、任意選択により一緒になって、オキソ部分、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の縮合環またはスピロ縮合環を形成し、各R12が、独立に、R、OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2であるか、あるいはR12およびR11が、任意選択により一緒になって、窒素、酸素または硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和または部分的に不飽和の縮合環を形成する化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eの各R5が、独立に、T-CR’3、T-CR’2CR’’3、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、水素、ハロゲン、適切に保護されているヒドロキシル基、適切に保護されているチオール基または適切に保護されているアミノ基からなる群から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、環Eの各R5が、独立に、T-CR’3、T-CR’2CR’’3、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、かつ任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されている環であり、各R11が、独立に、ハロゲン、R、OR、SR、NR2、NRCOR、NRCOOR、NRCONR2、NRSO2R、NRSO2OR、SOR、SO2R、OSO2R、COR、CO2R、OCO2R、CONR2またはOCONR2から選択される化合物を提供する。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されている複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、1~3個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている5~6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、2個のヘテロ原子を有する任意選択により置換されている6員の複素環である。特定の実施形態では、化合物は前述の通りであり、R10は、任意選択により置換されているモルホリンである。特定の実施形態では、本発明は、環Eの各R5が、独立に、T-CR’3、T-CR’2CR’’3、ORまたは適切に保護されているヒドロキシル基であり、Qが、任意選択により置換されているC1~10アルキレン鎖であり、Qの1個、2個または3個のメチレン単位が、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-または-Cy-で置き換えられており、Q-R10部分のR10が、糖を含有する部分または糖様部分である化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、Q-R10およびR5のそれぞれが、先の実施形態のいずれか1つに記載の通りであり、各変数が、先に定義されており、本明細書のクラスおよびサブクラスで定義されている、次の一般式の化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、Q-R10およびR5のそれぞれが、先の実施形態のいずれか1つに記載の通りであり、各変数が、先に定義されており、本明細書のクラスおよびサブクラスで定義されている、次の一般式の化合物を提供する。特定の実施形態では、本発明は、次の一般式の化合物を提供し、R、R9およびpは、先に定義され、本明細書のクラスおよびサブクラスで定義されており、R10は、水素であり、Qは、2個もしくは3個のメチレン単位が、独立に-OCONR-および-Cy-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖であるか、またはR10は、水素であり、Qは、2個もしくは3個のメチレン単位が、独立に-OCO-および-Cy-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖であるか、またはR10は、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロチオフェニルおよびテトラヒドロチオピラニルからなる群から選択され、各環は、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で任意選択により置換されており、環EのR5は、独立に、T-CR’3、T-CR’2CR’’3、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であり、各Tは、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和C1~6アルキレン鎖であり、Tの最大2個のメチレン単位は、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-SO-または-SO2-で置き換えられており、R’およびR’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、SR、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、NRSOR、NRSO2R、NRSO2OR、COOR、OCOR、CONR2、OCONR2、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは2個のR’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは2個のR’’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成する。特定の実施形態では、本発明は、次の一般式の化合物を提供し、R、R9およびpは、先に定義され、本明細書のクラスおよびサブクラスで定義されており、R10は、水素であり、Qは、2個もしくは3個のメチレン単位が、独立に-OCONR-および-Cy-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖であるか、またはR10は、水素であり、Qは、2個もしくは3個のメチレン単位が、独立に-OCO-および-Cy-で置き換えられている、任意選択により置換されているC2~10アルキレン鎖であるか、またはR10は、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロチオフェニルおよびテトラヒドロチオピラニルからなる群から選択され、各環は、任意の置換可能な炭素において1~5個のR11で任意選択により置換され、任意の置換可能な窒素においてR12で置換されており、R5は、次式のいずれかからなる。特定の実施形態では、本発明は、次の一般式の化合物を提供し、R、R9およびpは、先に定義され、本明細書のクラスおよびサブクラスで定義されており、R10は、下に図示する通りであるか、またはQ-R10は、下に図示する通りであり、環EのR5は、独立に、T-CR’3、T-CR’2CR’’3、OR、適切に保護されているヒドロキシル基、SR、適切に保護されているチオール基、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、適切に保護されているアミノ基、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、COOR、OCOR、CONR2またはOCONR2、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環であり、各Tは、独立に、原子価結合、または任意選択により置換されている直鎖もしくは分枝鎖の、飽和もしくは不飽和C1~6アルキレン鎖であり、Tの最大2個のメチレン単位は、任意選択により独立に、-O-、-NR-、-S-、-CO-、-SO-または-SO2-で置き換えられており、R’およびR’’は、それぞれ独立に、ハロゲン、R、OR、SR、SOR、SO2R、OSO2R、NR2、NRCOR、NRCOCOR、NRCONR2、NRCOOR、NRSOR、NRSO2R、NRSO2OR、COOR、OCOR、CONR2、OCONR2、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和単環式環もしくは部分的に不飽和の単環式環もしくはアリール単環式環、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている8~10員の飽和二環式環もしくは部分的に不飽和の二環式環もしくはアリール二環式環から選択されるか、あるいは2個のR’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成するか、あるいは2個のR’’は、任意選択により一緒になって、オキソ部分、オキシム、任意選択により置換されているヒドラゾン、任意選択により置換されているイミン、または窒素、酸素もしくは硫黄から独立に選択される0~4個のヘテロ原子を有する、任意選択により置換されている3~8員の飽和もしくは部分的に不飽和の環を形成する。特定の実施形態では、本発明は、次の一般式の化合物を提供し、R、R9およびpは、先に定義され、本明細書のクラスおよびサブクラスで定義されており、R10は、下に図示する通りであるか、またはQ-R10は、下に図示する通りであり、R5は、下に図示する通りである。当業者は、先および本明細書に記載のいくつかの共通の合成中間体によって、Q-R10およびR5部分を含有する化合物を合成することができ、Q-R10およびR5部分の組合せの範囲、したがって本明細書で企図される記載の化合物の範囲は、広範であることを認識されよう。13.本化合物を提供する一般法本発明の化合物は、一般に、当業者に公知の類似化合物の合成および/または半合成方法、ならびに以下の実施例に詳説されている方法によって調製または単離することができる。提供される化合物は、以下のスキーム1~6に例示した方法を含む、当業者に公知の方法によって調製される。別段示されない限り、すべての変数は、先に定義されており、本明細書のクラスおよびサブクラスで定義されている通りである。特定の保護基、脱離基または変換条件が図示される以下のスキームでは、他の保護基、脱離基および変換条件も適しており、そして企図されることを当業者は理解されよう。かかる基および変換は、その内容全体が参考として本明細書に援用される、March’sAdvancedOrganicChemistry:Reactions,Mechanisms,andStructure、M.B.SmithおよびJ.March、5thEdition、JohnWileySons、2001年、ComprehensiveOrganicTransformations、R.C.Larock、2ndEdition、JohnWileySons、1999年、およびProtectingGroupsinOrganicSynthesis、T.W.GreeneおよびP.G.M.Wuts、3rdedition、JohnWileySons、1999年に詳説されている。スキーム1いくつかの実施形態では、PG1、PG2、PG3およびPG4がそれぞれ独立にヒドロキシ保護基である化合物を、先のスキーム1に図示した通り合成する。いくつかの実施形態では、G-7は、G-1から合成される。S-1は、ポリオールG-1の脱アセチル化により、対応する遊離アルコールG-2が得られることを例示している。いくつかの実施形態では、G-1は、プロトン性溶媒中、塩基条件下で脱アセチル化される。特定の実施形態では、塩基は、例えば炭酸カリウムなどの炭酸塩基であり、プロトン性溶媒は、メタノールなどのアルコール溶媒である。当業者は、代替の炭酸塩基例えば、ナトリウム、セシウムおよび代替のアルコール溶媒エタノール、イソプロパノールも本明細書で企図されることを認識されよう。反応物を後処理し、精製することにより、脱酢酸エステル化物des-acetateG-2が得られる。先のステップS-2では、G-2のジオール部分を、適切な酸化剤を使用して酸化的に開裂させることにより、アルデヒドG-3が得られる。いくつかの実施形態では、酸化剤は、超原子価のヨウ化物であり、酸化は、プロトン性媒体中で行われる。特定の実施形態では、G-2を、水中で過ヨウ素酸ナトリウムに曝露すると、アルデヒドG-3が得られる。先のステップS-3に示した通り、アルデヒドG-3は求核付加を受けて、エーテルを含有する側鎖を取り込み、対応するアルコールG-4を生じる。いくつかの実施形態では、求核試薬は、エーテル性溶媒例えば、テトラヒドロフランTHF中、有機リチウム試薬例えば、n-ブチルリチウムとプレミックスされて活性な求核試薬を形成するスタンナンである。特定の実施形態では、スタンナンは、例えばメトキシメチルなどの所望の移動可能な基を含有する。予め形成された求核試薬例えば、リチオメトキシメタンを、アルデヒドG-3に滴下添加すると、対応するアルコールG-4が得られる。先のステップS-4に示した通り、次にアルコールG-4をアセチル化して、酢酸エステルG-5を生成する。いくつかの実施形態では、アセチル化は、極性非プロトン性溶媒中で起きる。特定の実施形態では、溶媒は、ジクロロメタンなどのハロゲン化溶媒である。アルコールG-4を、アセチル化試薬に曝露することにより、酢酸エステルG-5が得られる。特定の実施形態では、アセチル化試薬は無水酢酸であり、追加のアミン触媒例えば、ジメチルアミノピリジンDMAPを使用すると、変換が容易になる。他の実施形態では、代替のアセチル化試薬は、追加の触媒を伴って、またはそれなしに使用することができる。例示的なかかる他の試薬には、例えば、塩化アセチルなどのハロゲン化アセチルが含まれる。先のステップS-5に示した通り、新しく取り込まれた、エーテルを含有するG-5のペンダントな側鎖を選択的に切断すると、第一級アルコール中間体G-6が生じる。いくつかの実施形態では、G-5エーテルの切断は、室温で酸に曝露すると起きる。特定の実施形態では、アルコールG-6は、ブレンステッド酸例えば、塩酸HClを使用して生成される。先のステップS-6に示した通り、第一級アルコールの置き換えによりG-6をフッ素化すると、G-7が得られる。いくつかの実施形態では、第一級アルコールの置換えは、G-6を、非プロトン性溶媒例えば、n-メチルピロリジンNMP、ジメチルホルムアミドDMF、ジメチルアセトアミドDMA、スルホラン、グライム、アセトニトリルまたはジクロロメタン中で、求核性フッ素化剤例えば、CsF、KF、テトラアルキルアンモニウムフッ化物、HF-アミン錯体、フルオロホウ酸塩およびその類似体に曝露すると起きる。特定の実施形態では、フッ素化は、適切なクラウンエーテルの存在下で起き、かつ/またはアルコールをより反応性の高い脱離基に最初に変換することによって進行する。他の実施形態では、フッ素化は、四フッ化硫黄/HFまたはその等価物例えば、ジエチルアミノサルファートリフルオリドDASTまたはビス2-メトキシエチルアミノサルファートリフルオリドBASTを使用すると起きる。特定の実施形態では、その後、フッ素化中間体に、糖部分上のヒドロキシル保護基すなわちPG1、PG2およびPG3を除去するのに適した条件を適用すると、フッ化物G-7が得られる。特定の実施形態では、すべての3つの保護基の脱保護は、単一ステップを含み得る。他の実施形態では、すべての3つの保護基の脱保護は、2つ以上のステップを含み得る。当業者は、任意の適切な保護基および対応する脱保護反応が、本明細書で企図されることを理解されよう。スキーム2あるいは、先のステップS-8に示した通り、中間体G-6を、適切な条件下で脱保護して、G-8を得ることができる。先に論じた通り、いくつかの実施形態では、すべての3つの保護基の脱保護は、単一ステップを含み得る。他の実施形態では、すべての3つの保護基の脱保護は、2つ以上のステップを含み得る。スキーム3スキーム3のステップS-9に図示した通り、G-9の酸化により、ケトンG-10が生成される。いくつかの実施形態では、酸化は、酸化を容易にすることができる極性非プロトン性溶媒中ペルヨージナンを使用すると起きる。特定の実施形態では、好ましいペルヨージナンは、ジメチルスルホキシドDMSO中のヨードソ安息香酸である。ステップS-10に示した通り、ケトン部分をgem-ジフルオロメチレン単位に変換することによってG-10をフッ素化し、その後アルコール部分のそれぞれをinsituで脱保護すると、gem-ジフルオロポリオールG-11が得られる。いくつかの実施形態では、二フッ化物G-11は、非プロトン性溶媒例えば、ジクロロメタン中フッ素化剤例えば、SF4/HFまたはDASTを使用して生成される。あるいは、ステップS-11に示した通り、G-9のフッ素化は、側鎖アルコールを置き換えることによって起き、その後アルコール部分をinsituで脱保護すると、フッ素化flourinatedポリオールG-12を得ることができる。いくつかの実施形態では、フッ素化は、スキーム1のステップS-6について前述したように起きる。スキーム4先のスキーム4のステップS-12に示した通り、G-13ケトンカルボニルをフッ素化し、その後insituで脱保護することによって、gem-ジフルオロポリオールG-14が得られる。例示的なかかるプロトコールは、ステップS-10で前述の通りである。あるいは、ステップS-13に図示した通り、G-13は、スキーム1の先のステップS-6に記載の通り、その後の求核置換によるフッ素化に備えて、対応するアルコールG-15に還元することができる。いくつかの実施形態では、G-13は、ジクロロメタン中で撹拌しながら、例えば水素化ホウ素ナトリウムなどの適切な水素化ホウ素還元剤を使用して、G-15に還元される。ステップS-14に示した通り、G-15のフッ素化は、スキーム1の先のステップS-6で前述した通り、C-15D環アルコールの置換によって起き得る。残りの保護されたアルコール部分をinsituで脱保護することによって、フッ素化ポリオールG-16が得られる。スキーム5ステップS-15に示した通り、G-13のケトン部分に適切な求核試薬を付加させると、R7が組み込まれ、対応するアルコールG-17が得られる。いくつかの実施形態では、極性非プロトン性溶媒例えば、ジメチルホルムアミドDMFを使用して、G-13を溶解させ、求核試薬溶液を滴下添加すると、G-17が得られる。付随する望ましくない脱アセチル化に起因して必要となる場合、脱アセチル化したG-17を、粗残渣としてアセチル化条件例えば、スキーム1のステップS-4に前述した無水酢酸およびDMAPに曝露することができる。あるいは、先のステップS-16に図示した通り、G-13をスピロエポキシドG-18に変換することができる。いくつかの実施形態では、G-13を、アルコキシド塩基例えば、カリウムtert-ブトキシドなどの塩基の存在下で、極性非プロトン性溶媒例えば、DMSO中トリメチルスルホキソニウムブロミドに曝露すると、エポキシドG-18が生成される。先のステップS-18に示した通り、スピロエポキシドG-18を十分な塩基性のアミンに曝露すると、環が開いて、アミノアルコールG-19が得られる。例示的なかかるアミンには、求核付加例えば、ジメチルアミン、ジエチルアミン等が可能な任意のアミンが含まれる。スキーム6先のステップS-19に示した通り、ケトンG-13の還元的アミノ化によって、アミンG-20が得られる。いくつかの実施形態では、適切なアミンを、適切な還元剤例えば、ナトリウムシアノボロヒドリドの存在下でエーテル性溶媒例えば、THFに溶解させると、アミンG-20が得られる。あるいは、先のステップS-20に図示した通り、G-13をジチオールに曝露することによって、ジチアンG-21が得られる。いくつかの実施形態では、ジチオールを、低温の酸性条件下でG-13に添加すると、所望のジチアンが得られる。特定の実施形態では、酸は、ルイス酸例えば、BF3-Et2Oであり、これは0°C以下の温度で添加される。ステップS-21に示した通り、次にジチアンG-21を、対応するメチレンに還元して、G-22を得ることができる。いくつかの実施形態では、還元剤は、ラネーニッケルである。いくつかの実施形態では、付随する望ましくない脱アセチル化が起きる場合、粗残渣を、適切なアセチル化条件に曝露して、酢酸エステルG-22を得ることができる。ステップS-22に示した通り、G-22の保護されたアルコール部分を脱保護することによって、ポリオールG-23が得られる。前述のスキームのそれぞれについて、様々な適切な試薬および反応条件を使用して、記載の合成を実施し得ることを、当業者は容易に理解されよう。スキーム7上記ステップS-23に示した通り、G-24の酸化的開裂により、ジアルデヒドG-25が得られる。いくつかの実施形態では、酸化的開裂は、金属酸化剤例えば、PbOAc4または超原子価のヨウ化物例えば、NaIO4などの酸化試薬の存在下で起きる。特定の実施形態では、G-24をアルコール溶媒例えば、メタノールに溶解させ、酸化剤例えば、NaIO4を、溶液として滴下添加する。特定の実施形態では、G-24を、エーテル性溶媒例えば、THFに溶解させ、酸化剤例えば、NaIO4を、溶液として滴下添加する。いくつかの実施形態では、酸化剤溶液は、NaIO4水溶液である。特定の実施形態では、第3の溶媒を、反応混合物に添加する。例示的なかかる溶媒には、それに限定されるものではないが、塩化メチレンなどの塩素化溶媒が含まれる。あるいは前述の通り、酸化的開裂は、PbOAc4などの金属酸化剤の存在下で起き得る。ステップS-24に示した通り、その後、ジアルデヒドG-25を還元的にアミノ化して、化合物G-26を得ることができる。いくつかの実施形態では、還元的アミノ化は、アルコール溶媒例えば、メタノール中、第一級アミンまたは第一級アミン塩および適切な還元剤例えば、NaCNBH3の存在下で起きる。いくつかの実施形態では、反応は、約0.5~約12時間かかる。いくつかの実施形態では、反応は、約1~約9時間かかる。いくつかの実施形態では、反応は、約3、4、5、6、7または8時間かかる。14.使用、製剤化および投与分子イメージングにおける適用:造影剤骨は、X線イメージングを使用して容易に可視化されるが、多くの他の器官および組織は、造影強化剤がないと容易には結像することができない。造影媒体または診断薬としても公知の造影剤は、しばしば、医学的イメージング調査中に、身体の特定の部位例えば、組織および器官をハイライトするのに使用され、したがってこれらの部位の可視化が容易になり、疾患の診断が改善される。造影剤は、いくつか列挙すると、超音波US、X線検査、コンピューター断層撮影スキャンCT、磁気共鳴イメージングMRI、陽電子放出断層撮影PETおよび単一光子放射型コンピューター断層撮影法SPECTを含む多くのタイプのイメージング調査と併用することができる。本明細書に記載の通り、本発明の化合物を使用して、組織および器官の可視化を強化することができる。かかる可視化は、様々な疾患および損傷の診断に有用である。特定の実施形態では、本発明は、提供される化合物またはその組成物を患者に投与するステップと、化合物を検出するステップを含む、患者の1つまたは複数の組織を結像する方法を提供する。当業者は、様々なイメージング法が、検出ステップに有用であることを認識されよう。例示的なイメージング法を、以下にさらに論じるが、それには、X線、磁気共鳴、超音波、光学イメージング、ソノルミネッセンス、光音響イメージング、核イメージング、陽電子放出断層撮影、吸収、光散乱およびコンピューター断層撮影が含まれる。特定の実施形態では、本発明は、a提供される化合物またはその組成物を患者に投与するステップと、b患者への投与後に化合物を結像するステップを含む画像診断方法を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、a標的とする基に共役した、提供される化合物またはその組成物を患者に投与するステップと、b患者への投与後に化合物を結像するステップを含む画像診断方法を提供する。特定の実施形態では、結像ステップは、磁気共鳴イメージング、超音波イメージング、光学イメージング、ソノルミネッセンスイメージング、光音響イメージングまたは核イメージングから選択される。特定の実施形態では、本発明は、提供される化合物またはその組成物を投与するステップと、結像手順を実施するステップを含む、患者の1つまたは複数の組織を結像する方法を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、任意の適切な原子の放射性同位体を含有する式Iの化合物を提供する。いくつかの実施形態では、放射性同位体は、水素、炭素、フッ素またはヨウ素の同位体である。特定の実施形態では、同位体は、11C、18F、19F、123I、125Iおよび2Hからなる群から選択される。超音波超音波は、例えば組織毛細血管系などの脈管構造を含む身体の様々な領域を研究するための有益な画像診断技術である。超音波は、他の診断技術と比較していくつかの利点をもたらす。例えば、核医学およびX線を伴う診断技術では、一般に、イオン化電子放射線を患者に曝露する。かかる放射線は、デオキシリボ核酸DNA、リボ核酸RNAおよびタンパク質を含む細胞内物質に損傷を引き起こすおそれがある。超音波は、かかる潜在的に障害をもたらす放射線を伴わない。さらに超音波は、例えば、精巧で高価な装置を必要とするコンピューター断層撮影CTおよび磁気共鳴イメージングMRIと比較して、相対的に安価である。超音波は、患者を音波に曝露する。一般に、音波は、身体組織による吸収により消散し、組織に透過し、または組織に反射する。一般に後方散乱または反射性と呼ばれる、組織による音波の反射は、超音波画像を展開するベースを形成する。これに関連して、音波は、異なる身体組織から示差的に反射する。この示差反射は、例えば、観測される特定の組織の構成成分および密度を含む様々な因子に起因する。示差的に反射された波動は、一般に1メガヘルツMHzから10MHzの周波数を有する音波を検出することができる変換器を用いて検出される。検出された波動は、統合され、定量化され、研究される組織の画像に変換され得る。超音波画像処理技術は、一般に、得られる画像の質および有用性を改善するために、造影剤の使用を伴う。例示的な造影剤には、例えば、固体粒子の懸濁液、乳化液滴、およびガスを充填した気泡が含まれる。例えば、Hilmannら、米国特許第4,466,442号および国際公開WO92/17212号およびWO92/21382号参照。超音波によって生成される画像の質は、著しく改善されている。それにもかかわらず、特に血管に血液供給されて灌流される組織の脈管構造を伴う画像に関しては、さらなる改善が必要である。したがって、脈管構造および血管に関係する器官の医学的に有用な画像を提供することができる改善された造影剤を含む、改善された超音波技術が必要である。特定の実施形態では、本発明は、超音波画像処理技術の有用な造影剤である式Iの化合物を提供する。特定の実施形態では、前記化合物は、脈管構造および血管に関係する器官の有用な画像を提供することができる。磁気共鳴イメージングMRIは、ある場合には潜在的に優れた軟組織の分析と共に、器官の横断面画像を提供することができるという点で、ある意味X線コンピューター断層撮影CTに類似している。現在のMRIの使用では、画像は、器官および組織におけるプロトンの分布マップを構成する。しかしMRIは、X線コンピューター断層撮影とは異なり、電離放射線を使用しない。したがって、MRIは、医学的イメージングのための安全な非侵襲性の技術である。現在、MRIは、多くの医学的障害の診断の一助にするために広く使用されている。障害の例には、関節傷害、骨髄障害、軟組織腫瘍、縦隔浸潤、リンパ節腫大、海綿状血管腫、ヘモクロマトーシス、肝硬変、腎細胞癌腫、子宮平滑筋腫、子宮腺筋症、子宮内膜症、乳癌腫、狭窄、冠動脈疾患、大動脈解離、脂肪性偽肥大、心房中隔、収縮性心膜炎等が含まれる。日常的に用いられている核磁気共鳴画像は、現在、細胞内の水分子から生じるプロトンシグナルに基づいている。結果的に、画像を解読し、個々の器官および細胞構造を区別することがしばしば困難である。プロトンシグナルを良好に区別するための、2つの潜在的に可能な手段がある。第1には、ある領域における水分子のT1またはT2を、別の領域と比較して変更する造影剤を使用するものがある。例えば、ガドリニウムジエチレントリアミン五酢酸Gd-DTPAは、その近接の水分子のプロトンT1緩和時間を短縮し、それによって得られる画像を強化する。例えばGd、MnおよびFeなどの常磁性カチオンは、先に示唆した通り、優れたMRI造影剤である。周囲の水のプロトンT1緩和時間を短縮するカチオンの能力により、それがなければ判読できないと思われる生成されるMRI画像を強化することができる。個々の器官および細胞構造を区別するための第2の経路は、イメージング用の別の核すなわちイメージング剤を導入することである。この第2の手法を使用すると、イメージングは、造影剤が送達された場所でのみ生じ得る。この方法の利点は、周りの水に妨害されずにイメージングが達成されることである。適切な造影剤は、生体適合性がありすなわち非毒性であり、化学的に安定であり、組織と反応しない、身体から排出されるまでの寿命が制限されていなければならない。水素は、一般にMRIスキャニングのベースとして選択されているが体内に多量に存在するので、この場合、コントラストが欠如するため、良好に結像されない領域を結果としてもたらすことがある。したがって、他の活性なMRI核フッ素などの使用が有利になり得る。フッ素の使用は、フッ素が体内では自然に見られないことから有利である。様々な特定化MRIスキャンが、診断目的に合わせて開発されている。例えば、拡散MRIは、生物組織内の水分子の拡散を測定するものであり、これにより、脳の研究者が、多発性硬化症などの疾患における神経変性および脱髄領域を調査できるようになった。流体減弱反転回復法FluidAttenuatedInversionRecoveryFLAIRは、特定のタイプの病変例えば、多発性硬化症斑を浮き彫りにするために、脳脊髄液CSFを抑制するのに使用されるタイプの特定化MRIスキャンである。磁気共鳴血管造影MRAは、狭窄異常な狭小化または動脈瘤について動脈を評価するために動脈の写真を作成するのに使用される。核磁気共鳴ゲーティング頭蓋内CSF動態MagneticresonancegatedintracranialCSFdynamicsMR-GILDは、CSF閉塞性obstructuve病変を有する患者のCSF循環系動態を分析するための方法である。機能的MRIfMRIは、神経活動の変化に起因する脳内のシグナル変化を測定するものである。特定の実施形態では、本発明は、磁気共鳴イメージング技術に有用な造影剤である式Iの化合物を提供する。特定の実施形態では、前記化合物は、個々の器官および細胞の構造の有用な画像を提供することができる。いくつかの実施形態では、提供される化合物は、流体減弱反転回復法FLAIRなどの拡散MRI技術において有用である。特定の実施形態では、提供される化合物は、磁気共鳴血管造影MRA技術において有用である。特定の実施形態では、提供される化合物は、核磁気共鳴ゲーティング頭蓋内CSF動態MR-GILDにおいて有用である。特定の実施形態では、提供される化合物は、機能的MRI技術fMRIにおいて有用である。陽電子放出断層撮影陽電子放出断層撮影PETは、体内の機能的過程の3次元画像を生成する核医学イメージング技術である。この系は、生物学的に活性な分子に乗せて体内に導入される陽電子放出放射性核種トレーサーによって間接的に放射されるガンマ線の対を検出する。次に、体内の3次元空間におけるトレーサー濃度の画像は、コンピューター分析によって再構築される。PETを用いて観測される代謝活性は、被験体に投与される生物学的に活性な分子に応じて決まる。例えば、フッ素化グルコース類似体であるフルオロデオキシグルコースFDGは、限局的なグルコースの取込みに関して、組織代謝活性を結像するために投与される。他のタイプのトレーサー分子では、他の代謝機能のイメージングが可能になる。PETスキャンは、短寿命の放射性トレーサー同位体を被験体に注射することによって実施される。一般に、トレーサーは、生物学的に活性な分子に化学的に組み込まれる。対象となる組織に分子が十分な濃度で組み込まれると、被験体をスキャナーに入れ、組織濃度をトレーサーの崩壊として記録する。前述の通り、PETイメージングと併用される、放射性核種とも呼ばれる放射性同位体は、一般に、炭素-11約20分、窒素-13約10分、酸素-15約2分およびフッ素-18約110分などの短い半減期を有する同位体である。これらの放射性核種は、グルコースまたはグルコース類似体例えば、前述のFDG、水、アンモニアなどの、普通は身体によって使用される化合物に組み込まれるか、または受容体もしくは他の薬物作用部位に結合する放射性トレーサーと呼ばれる分子に組み込まれる。したがって、PET技術を使用して、生体内の任意の化合物の生物学的経路をトレースすることができ、ただし該化合物は、PET同位体で放射標識され得る。かかる短寿命の同位体は、被験体が受ける放射線量を最小限に抑える一助になるので魅力的であるが、放射性医薬品の製造においては困難を示す。多くの場合、放射性トレーサーは、PETイメージング施設に近接した放射化学実験室で生成されなければならない。PETは、診断技術としてのその役割に加えて、癌療法などの療法への応答を評価するための方法としての役割が拡大しつつあるが、疾患の進行についての知識の欠如によって患者にもたらされる危険性は、試験放射から生じる危険性をはるかに超える。PETイメージングは、特定のびまん性脳疾患例えば、様々なタイプの認知症を引き起こす疾患の臨床診断のため、ならびに正常なヒトの脳および心臓機能の位置付けのためにも使用される。PETスキャニングは、関与する組織のタイプおよび機能に応じて異なる取込み速度を有する放射標識化プローブを使用して、分子生物学的に詳細な領域を検出することができる。注射された陽電子エミッタの測定値としての限局的な血流の変化は、PETスキャンを使用して可視化し、定量化することができる。トレーサーフッ素-18F-18フルオロデオキシグルコースFDGを用いるPETスキャニングは、FDG-PETとして公知であり、臨床腫瘍学において広く使用されている。FDGは、細胞によって取り込まれ、かつヘキソキナーゼによってリン酸化されるグルコース類似体である。酸素をフッ素で置き換えると、この化合物の代謝が妨げられ、リン酸の存在によって、FDGが細胞から出られなくなる。したがって、グルコースの取込み度が高い組織は、強烈に放射標識される。結果として、FDG-PETは、癌の診断、ステージ分類およびモニタリングのために使用することができる。PETスキャニングも、脳機能の研究にとって非常に有益な技術である。PET神経画像処理は、グルコースの取込みによって示される通り、放射活性が高い領域が脳の活性に関連するという考えに基づいている。すなわち、PETイメージングを使用して測定される、脳の特定部分への血流およびグルコースの取込みの増大は、それらの部分において活性が高いことを示すと想定される。逆に、アルツハイマー病などの脳病理は、グルコースの代謝が低下した領域のPETスキャンをモニタすることによってスクリーニングすることができる。特異的な神経受容体サブタイプに合ったリガンドを含むいくつかの放射性トレーサーが、PETのために開発されている。その例には、ドパミンD2/D3受容体に対する[11C]ラクロプリドおよび[18F]ファリプリド、ならびにセロトニン輸送体に対する[11C]McN5652および[11C]DASBが含まれる。これらのトレーサーにより、複数の精神神経系および神経性の疾病の状況における特定の神経受容体プールを可視化することができる。放射標識化薬物の取込みは、体内分布を研究するためのPETイメージングを使用して観測することもできる。組織による薬物の取込み、濃度および排出は、対費用効果の高い方法で迅速にモニタすることができる。さらに、作用が企図される部位における薬物の占有率は、その部位に特異的に結合すると考えられている非標識薬物と放射標識化合物の競合研究を使用して推察することができる。いくつかの実施形態では、本発明は、陽電子放出断層撮影PET技術に有用な放射標識および/またはトレーサーである式Iの化合物を提供する。特定の実施形態では、提供される化合物は、代謝活性の有用な画像を提供することができる。特定の実施形態では、提供される化合物は、例えばグルコースの取込みなどの特定の化学的な取込みに関して、組織の代謝活性を結像するために投与される。特定の実施形態では、提供される化合物は、11C、13N、15Oまたは18Fなどの同位体を含有する。特定の実施形態では、提供される化合物は、分子に組み込まれ、PET技術を使用してトレースされ得る任意の適切な同位体を含有する。いくつかの実施形態では、提供される化合物を使用して、脳の特定の部分における化学的活性をモニタすることができる。例えば、提供される化合物を使用して、薬物の取込み、濃度、貯留および排出をモニタすることができる。特定の実施形態では、提供される化合物は、例えば、ドパミンD2/D3受容体およびセロトニン輸送体などの脳内の特異的な受容体に対するリガンドとして作用するように開発された放射性トレーサーである。コンピューター断層撮影法コンピューター断層撮影法CTスキャニングは、単一の回転軸周りで得られる大量の2次元X線画像から対象の内部の3次元画像を作成するための断層撮影法を使用する、医学的イメージング法である。断層撮影は、曝露中にX線供給源および検出器を移動させ、標的レベルの解剖学的形態を鮮明なままにすると同時に、異なるレベルの構造を不鮮明にすることによって実施することができる。移動の程度および通路を変えることによって、フィールドの様々な深度および面外構造の様々な不明瞭度と共に、様々な効果を得ることができる。頭部のCTスキャニングは、一般に、急激な重症の頭痛、患者が脳卒中の症状を示した直後の脳内の血餅もしくは出血、脳卒中、脳腫瘍、水頭症の患者における脳内空洞の拡大、頭蓋の疾患/形成異常、顔面外傷を有する患者の骨および軟組織の損傷、聴覚の問題を引き起こし得る頭蓋の側面の側頭骨疾患、または副鼻腔の炎症もしくは他の変化を有する患者において、出血、脳傷害および頭蓋骨折、破裂/漏出性動脈瘤に起因する出血を検出するのに使用される。CTスキャニングを使用して、脳または他の組織の癌に対して放射線療法の計画を立てることも、脳から組織試料生検を得るために使用する針の通過をガイドすることも、動脈瘤もしくは動静脈形成異常を評価することもできる。CTは、肺実質、すなわち肺内部の急性および慢性変化の両方を検出するのに使用することができる。気腔疾患肺炎などまたは癌の検出には、相対的に厚い切片および汎用画像再構築技術が適している。IV造影剤は、解剖学的形態および脈管構造の境界を明らかにすることから、それを使用することもできる。胸部のCT血管造影も、肺塞栓症PEおよび大動脈解離を検出するための主な方法になりつつあり、これには、正確な時間で造影剤を迅速に注射することボーラストラッキングおよび高速ヘリカルスキャナーが必要である。CTは、胸部X線で見られる異常を評価し、不確実な急性で重要な知見を追跡する標準法である。CT肺血管造影図CTPAは、肺塞栓症PEを診断するのに使用される医学的診断試験である。CTPAでは、コンピューター断層撮影法を用いて肺動脈の画像を得る。マルチスライスCT最大64スライスと組み合わせた1秒未満の回転の出現により、高分解能および高速性を同時に得ることができ、それによって冠動脈の優れたイメージング心臓のCT血管造影が可能となる。さらに高速時間分解による画像は、レトロスペクティブECGゲーティングを使用して形成することができる。この技術では、心臓の各部分を2回以上結像すると同時に、ECGトレースを記録する。次に、ECGを使用して、CTデータをそれらの対応する心収縮相と相関させる。この相関が完了したら、心臓が運動している収縮期間に記録したすべてのデータは無視することができ、心臓が安静である拡張期間に偶然得られる残りのデータから、画像を生成することができる。このように、心臓のCT調査における個々のフレームは、最も短い管の回転時間よりも良好な時間分解能を有する。CTは、腹部疾患の高感度な診断方法である。CTは、癌のステージを決定し、進行を追跡するのにしばしば使用される。CTはまた、急性腹痛特に下腹部の急性腹痛。一方、右上腹部疼痛については超音波が好ましい最良の調査法であるを調査するのに有用な試験である。腎結石、盲腸炎、膵炎、憩室炎、腹部大動脈瘤および腸閉塞は、CTを用いて容易に診断し、評価される状態である。経口および/または直腸の造影剤は、スキャンする適応症に応じて使用することができる。硫酸バリウムの希釈2w/v懸濁液が、最も一般的に使用される。蛍光透視法のために使用される濃縮硫酸バリウム調製物、例えばバリウム浣腸は、密度が高すぎて、CTでは酷く不自然な結果をもたらす。ヨウ素化造影剤は、バリウムが禁忌である例えば、腸傷害の疑いがある場合に使用することができる。特異的器官のイメージングを最適化するために、結腸の研究で直腸投与されるガス空気または二酸化炭素もしくは流体水、または胃の研究のための経口水などの他の薬剤が必要になることがある。CTはまた、二重エネルギーX線吸光光度法DXAと一緒に、骨粗鬆症の研究およびリサーチで使用される。CTおよびDXAの両方を使用して、骨強度を示すために使用される骨密度BMDを評価することができるが、CTの結果は、DXABMD測定の最も信頼できる基準とは正確に相関しない。CTは、はるかに高価であり、患者はかなり高レベルの電離放射線を受けるため、頻繁には使用されない。CTは、対象となる領域を複数平面で再構築する能力があるので、複雑骨折、特に関節周りの複雑骨折を結像するのにしばしば使用される。前述の通り、特定の場合、CTスキャンを得る際には造影剤を使用することが望ましい。色素とも呼ばれる造影剤は、器官、血管または組織がより良好に可視化されるように、特異的な領域をハイライトするのに使用される。一般的な造影剤には、ヨウ素、バリウム、硫酸バリウムおよびガストログラフインが含まれ、静脈内注射、経口投与、直腸投与によって投与することができ、またはキセノンガスの場合には吸入によって投与することができる。いくつかの実施形態では、本発明は、CTスキャニング技術に有用な造影剤である式Iの化合物を提供する。特定の実施形態では、前記提供される化合物は、例えば、先に論じた通りヨウ素またはバリウムに類似の色素として作用する。イメージング剤として有用な提供される化合物は、本明細書および以下に記載の方法のいずれかを使用して製剤化し、投与することができる。15.薬学的に許容される組成物本発明の別の態様によれば、本明細書に記載の化合物のいずれかを含み、任意選択により薬学的に許容される担体、アジュバントまたはビヒクルを含む、薬学的に許容される組成物を提供する。特定の実施形態では、これらの組成物は、任意選択により1つまたは複数の追加の治療剤をさらに含む。本発明の化合物のいくつかは、治療のための遊離形態で、または適切な場合には薬学的に許容されるその塩として存在し得ることも理解されよう。本明細書で使用される場合、用語薬学的に許容される塩は、妥当な医学的判断の範囲内で過度の毒性、刺激、アレルギー反応等なしにヒトおよび下等動物の組織と接触させて使用するのに適しており、合理的な損益比に見合う塩を指す。薬学的に許容される塩は、レシピエントに投与すると、本発明の化合物または薬学的に活性なその代謝産物もしくは残基を直接的または間接的に提供することができる、本発明の化合物の任意の非毒性の塩またはエステルの塩を意味する。本明細書で使用される場合、用語薬学的に活性な代謝産物またはその残基は、その代謝産物または残基も、本発明の薬学的に活性な化合物であることを意味する。薬学的に許容される塩は、当技術分野で周知である。例えば、S.M.Bergeらは、参考として本明細書に援用されるJ.PharmaceuticalSciences、1977年、66巻、1~19頁に、薬学的に許容される塩を詳説している。本発明の化合物の薬学的に許容される塩には、適切な無機酸、有機酸、無機塩基および有機塩基に由来する塩が含まれる。薬学的に許容される非毒性の酸付加塩の例は、塩化水素酸、臭化水素酸、リン酸、硫酸および過塩素酸などの無機酸、または酢酸、シュウ酸、マレイン酸、酒石酸、クエン酸、コハク酸もしくはマロン酸などの有機酸を用いて、あるいはイオン交換などの当技術分野で使用されている他の方法を使用することによって形成されるアミノ基の塩である。他の薬学的に許容される塩には、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスコルビン酸塩、アスパラギン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、重硫酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、ショウノウ酸塩、ショウノウスルホン酸塩、クエン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジグルコン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、グルコヘプタン酸塩、グリセロリン酸塩、グルコン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、ヨウ化水素酸塩、2-ヒドロキシ-エタンスルホン酸塩、ラクトビオン酸塩、乳酸塩、ラウリン酸塩、ラウリル硫酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マロン酸塩、メタンスルホン酸塩、2-ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、硝酸塩、オレイン酸塩、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、パモ酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、3-フェニルプロピオン酸塩、リン酸塩、ピクリン酸塩、ピバル酸塩、プロピオン酸塩、ステアリン酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、p-トルエンスルホン酸塩、ウンデカン酸塩、吉草酸塩等が含まれる。適切な塩基に由来する塩には、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、アンモニウム塩およびNC1~4アルキル4塩が含まれる。本発明はまた、本明細書に開示の化合物の任意の塩基性窒素含有基の四級化も想定する。水溶性または油溶性または分散性生成物は、かかる四級化によって得ることができる。代表的なアルカリ金属塩またはアルカリ土類金属塩には、ナトリウム塩、リチウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩等が含まれる。さらなる薬学的に許容される塩には、適切な場合、非毒性のアンモニウム塩、第四級アンモニウム塩、ならびにハロゲン化物イオン、水酸化物イオン、カルボン酸イオン、硫酸イオン、リン酸イオン、硝酸イオン、低級アルキルスルホン酸イオンおよびアリールスルホン酸イオンなどの対イオンを使用して形成されるアミンカチオンが含まれる。ある場合には、本発明の化合物は、1つまたは複数の酸性官能基を含有することができ、したがって、薬学的に許容される塩基と薬学的に許容される塩を形成することができる。用語薬学的に許容される塩は、これらの場合、本発明の化合物の相対的に非毒性の、無機および有機塩基付加塩を指す。これらの塩は、同様に、投与ビヒクルもしくは剤形の製造方法においてinsituで調製しても、あるいは遊離酸形態の精製した化合物を、薬学的に許容される金属カチオンの水酸化物、炭酸塩もしくは重炭酸塩などの適切な塩基と、アンモニアと、または薬学的に許容される第一級、第二級もしくは第三級有機アミンと別個に反応させることによって調製してもよい。代表的なアルカリ塩またはアルカリ土類塩には、リチウム、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウムおよびアルミニウム塩等が含まれる。塩基付加塩の形成に有用な代表的な有機アミンには、エチルアミン、ジエチルアミン、エチレンジアミン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、ピペラジン等が含まれる。例えば、上記Bergeら参照。本発明の組成物は、薬学的に許容される担体、アジュバントまたはビヒクルをさらに含むことができ、これらには、本明細書で使用される場合、所望の特定の剤形に適しているあらゆる溶媒、賦形剤または他の液体ビヒクル、分散助剤または懸濁助剤、表面活性剤、等張剤、増粘剤または乳化剤、保存剤、固体結合剤、滑沢剤等が含まれる。Remington’sPharmaceuticalSciences、SixteenthEdition、E.W.MartinMackPublishingCo.、Easton、Pa.、1980年は、薬学的に許容される組成物の製剤化に使用される様々な担体およびそれらの調製のための公知の技術を開示している。任意の従来の担体媒体の使用は、その担体媒体が任意の望ましくない生物学的効果をもたらすか、またはそれ以外では薬学的に許容される組成物の任意の他の構成要素複数可と有害な方式で相互作用するなど、本発明の化合物と配合禁忌である場合を除き、本発明の範囲に含まれるものとする。薬学的に許容される担体として働くことができる材料のいくつかの例には、それに限定されるものではないが、イオン交換体、アルミナ、ステアリン酸アルミニウム、レシチン、ヒト血清アルブミンなどの血清タンパク質、リン酸塩などの緩衝物質、グリシン、ソルビン酸またはソルビン酸カリウム、飽和植物脂肪酸の部分グリセリド混合物、水、硫酸プロタミン、リン酸水素二ナトリウム、リン酸水素カリウム、塩化ナトリウム、亜鉛塩などの塩または電解質、コロイド状シリカ、三ケイ酸マグネシウム、ポリビニルピロリドン、ポリアクリレート、ワックス、ポリエチレン-ポリオキシプロピレンブロックポリマー、羊毛脂、ラクトース、グルコースおよびスクロースなどの糖類;トウモロコシデンプンおよびジャガイモデンプンなどのデンプン;セルロースならびにカルボキシメチルセルロースナトリウム、エチルセルロースおよび酢酸セルロースなどのセルロース誘導体;粉末化トラガント;麦芽;ゼラチン;タルク;カカオバターおよび坐剤ワックスなどの添加剤;ピーナッツ油、綿実油、ベニバナ油、ゴマ油、オリーブ油、トウモロコシ油および大豆油などの油;プロピレングリコールまたはポリエチレングリコールなどのグリコール;オレイン酸エチルおよびラウリン酸エチルなどのエステル;寒天;水酸化マグネシウムおよび水酸化アルミニウムなどの緩衝剤;アルギン酸;発熱物質を含まない水;等張食塩水;リンガー溶液;エチルアルコールおよびリン酸緩衝液が含まれ、ラウリル硫酸ナトリウムおよびステアリン酸マグネシウムなどの他の非毒性の適合性のある滑沢剤、ならびに着色剤、離型剤、コーティング剤、甘味剤、香味剤および賦香剤、保存剤および抗酸化剤も、処方者の判断に従って組成物中に存在することができる。本発明によって提供される組成物は、併用療法で使用することができ、このことは、本組成物が1つまたは複数の他の所望の治療剤または医療手順と同時、その前またはその後に投与され得ることを意味する。組合せのレジメンで使用するための療法治療剤または手順の特定の組合せには、所望の治療剤および/または手順の適合性、ならびに達成される所望の治療効果が考慮に入れられる。用いられる療法は、同じ障害に対して所望の効果を達成することができ例えば、本明細書に記載の化合物を、使用される別の治療剤と同時に投与して、同じ障害を治療することができる、または異なる効果を達成することができる例えば、任意の有害作用の制御ことも理解されよう。例えば、神経変性障害を治療するのに有用な公知の薬剤を、本発明の組成物と組み合わせて、アルツハイマー病などの神経変性障害を治療することができる。神経変性障害を治療するのに有用な、かかる公知の薬剤の例には、それに限定されるものではないが、ドネペジル、Exelon登録商標等を含むアセチルコリンエステラーゼ阻害剤;メマンチンおよびNMDA阻害剤としての関連化合物などのアルツハイマー病のための治療剤、L-ドパ/カルビドパ、エンタカポン、ロピニロールropinrole、プラミペキソール、ブロモクリプチン、ペルゴリド、トリヘキシフェニジルtrihexephendylおよびアマンタジンなどのパーキンソン病のための治療剤;ベータインターフェロン例えば、Avonex登録商標およびRebif登録商標、Copaxone登録商標およびミトキサントロンなどの多発性硬化症MSを治療するための薬剤;リルゾール、ならびに抗パーキンソン病薬が含まれる。神経変性障害を治療するのに有用な最新療法のより包括的な議論については、その内容全体が参考として本明細書に援用される、http://www.fda.govのFDA承認薬物の一覧およびTheMerckManual、SeventeenthEd.1999年を参照。神経変性障害を治療するのに有用な、かかる公知の薬剤のさらなる例には、それに限定されるものではないが、ベータ-セクレターゼ阻害剤/モジュレーター、ガンマ-セクレターゼ阻害剤/モジュレーター、HMG-CoA還元酵素阻害剤、イブプロフェンを含むNSAID、ビタミンE、ヒト化モノクローナル抗体を含む抗アミロイド抗体、タウリン酸化の阻害剤/モジュレーターGSK3またはCDK阻害剤/モジュレーターなどおよび/または凝集の阻害剤/モジュレーター、CB-1受容体拮抗剤またはCB-1受容体逆作動剤、ドキシサイクリンおよびリファンピンなどの抗生物質、メマンチンmematineなどのN-メチル-D-アスパラギン酸塩NMDA受容体拮抗剤、ガランタミン、リバスチグミンrivastigmnine、ドネペジルおよびタクリンなどのコリンエステラーゼ阻害剤、イブタモレン、メシル酸イブタモレンおよびカプロモレリンなどの成長ホルモン分泌促進物質、ヒスタミンH3拮抗剤、AMPA作動剤、PDE-IV阻害剤、PDE-V阻害剤、PDE-VII阻害剤、PDE-VIII阻害剤、PDE-IX阻害剤、GABAA逆作動剤、ならびに神経細胞のニコチン作動剤および部分作動剤、セロトニン受容体拮抗剤が含まれる。他の実施形態では、本発明の化合物は、アルツハイマー病などの神経変性障害の治療に有用な他の薬剤と組み合わせられ、この場合、かかる薬剤には、ベータ-セクレターゼ阻害剤/モジュレーター、ガンマ-セクレターゼ阻害剤/モジュレーター、ヒト化モノクローナル抗体を含む抗アミロイド抗体、凝集阻害剤、金属キレート剤、抗酸化剤、ならびに神経保護薬およびタウリン酸化の阻害剤/モジュレーターGSK3またはCDK阻害剤/モジュレーターおよび/または凝集の阻害剤/モジュレーターが含まれる。いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、ガンマセクレターゼモジュレーターと組み合わされる。いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、ガンマセクレターゼモジュレーターと組み合わされたガンマセクレターゼモジュレーターである。例示的なかかるガンマセクレターゼモジュレーターには、中でも、特定のNSAIDおよびそれらの類似体が含まれるWO01/78721およびUS2002/0128319、ならびにWeggenら、Nature、414巻2001年、212~16頁;Moriharaら、J.Neurochem.、83巻2002年、1009~12頁;ならびにTakahashiら、J.Biol.Chem.、278巻2003年、18644~70頁参照。本明細書で使用される場合、用語組合せ、組み合わされたおよび関連用語は、本発明に従って治療剤を同時または連続的に投与することを指す。例えば、本発明の化合物は、別の治療剤とは別個の単位剤形で同時もしくは連続的に、または単一の単位剤形として一緒に投与することができる。したがって、本発明は、提供される化合物、追加の治療剤および薬学的に許容される担体、アジュバントまたはビヒクルを含む単一の単位剤形を提供する。本発明の化合物と組み合わせることができる薬剤の他の例には、それに限定されるものではないが、アルブテロールおよびシングレア登録商標などの喘息の治療剤;ジプレキサ、リスパダール、セロクエルおよびハロペリドールなどの統合失調症を治療するための薬剤;コルチコステロイド、TNF遮断剤、IL-1RA、アザチオプリン、シクロホスファミドおよびスルファサラジンなどの抗炎症剤;シクロスポリン、タクロリムス、ラパマイシン、ミコフェノール酸モフェチル、インターフェロン、コルチコステロイド、シクロホスファミド、アザチオプリンおよびスルファサラジンなどの免疫調節および免疫抑制剤;アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、MAO阻害剤、インターフェロン、抗痙攣薬、イオンチャネル遮断剤などの神経栄養因子、ベータ遮断剤、ACE阻害剤、利尿剤、ナイトレート、カルシウムチャネル遮断剤およびスタチンなどの心血管疾患を治療するための薬剤;コルチコステロイド、コレスチラミン、インターフェロンおよび抗ウイルス剤などの肝疾患を治療するための薬剤;コルチコステロイド、抗白血病薬および増殖因子などの血液障害を治療するための薬剤;ならびにガンマグロブリンなどの免疫不全障害を治療するための薬剤も含まれる。本発明の組成物中に存在する追加の治療剤の量は、その治療剤を唯一の活性剤として含む組成物として普通は投与されるはずの量を超えない。特定の実施形態では、本組成物中の追加の治療剤の量は、その薬剤を治療活性のある唯一の薬剤として含む組成物中に普通は存在する量の約50~100の範囲になる。代替の一実施形態では、追加の治療剤を含有しない組成物を利用する本発明の方法は、前記患者に追加の治療剤を別個に投与する追加のステップを含む。これらの追加の治療剤が別個に投与される場合、本発明の組成物の投与の前に、その投与に連続して、またはその投与の後に患者に投与することができる。本発明の薬学的に許容される組成物は、治療される障害の重症度に応じて、ヒトおよび他の動物に、経口、直腸内、非経口、嚢内、腟内、腹腔内、局所散剤、軟膏またはドロップ剤などによる、頬側で投与してもよく、経口スプレーまたは点鼻薬等として投与してもよい。特定の実施形態では、本発明の化合物は、被験体の体重1kg当たり1日約0.01mg~約50mg、好ましくは約1mg~約25mgの投与レベルで、1日1回または複数回、経口または非経口投与して、所望の治療効果を得ることができる。経口投与の液体剤形には、それに限定されるものではないが、薬学的に許容されるエマルション、マイクロエマルション、溶液剤、懸濁剤、シロップ剤およびエリキシル剤が含まれる。液体剤形は、活性な化合物に加えて、一般に当技術分野で使用される、例えば水または他の溶媒、エチルアルコール、イソプロピルアルコール、炭酸エチル、酢酸エチル、ベンジルアルコール、安息香酸ベンジル、プロピレングリコール、1,3-ブチレングリコール、ジメチルホルムアミド、油特に、綿実油、落花生油、トウモロコシ油、胚芽油、オリーブ油、ヒマシ油およびゴマ油、グリセロール、テトラヒドロフルフリルアルコール、ポリエチレングリコールおよびソルビタンの脂肪酸エステル、ならびにその混合物などの可溶化剤および乳化剤などの不活性賦形剤を含有することができる。経口組成物は、不活性賦形剤に加えて、湿潤剤、乳化剤および懸濁化剤などのアジュバント、甘味剤、香味剤、ならびに賦香剤を含むこともできる。注射可能な調製物、例えば、注入可能な水性または油性滅菌懸濁液は、適切な分散剤または湿潤剤および懸濁化剤を使用して、公知の技術に従って製剤化することができる。注入可能な滅菌調製物は、非毒性の非経口で許容される賦形剤または溶媒中の注入可能な滅菌溶液、懸濁液またはエマルション、例えば1,3-ブタンジオール溶液であってもよい。使用され得る許容されるビヒクルおよび溶媒には、水、リンガー溶液、U.S.P.および等張塩化ナトリウム溶液がある。さらに滅菌固定油は、従来、溶媒または懸濁化媒体として使用されている。本目的に合わせて、合成のモノグリセリドまたはジグリセリドを含む任意の無刺激性の固定油を使用することができる。さらに、オレイン酸などの脂肪酸が、注射可能物の調製物において使用される。注射可能な製剤は、例えば、細菌保持フィルターを介して濾過することによって、または滅菌剤を、使用前に滅菌水もしくは他の注入可能な滅菌媒体に溶解もしくは分散させることができる滅菌固体組成物の形態に組み込むことによって、滅菌することができる。本発明の化合物の効果を延長させるために、皮下または筋肉内注射による化合物の吸収を緩徐することがしばしば望ましい。これは、水溶性が低い結晶性または非晶質材料の液体懸濁液を使用することによって達成され得る。次に、化合物の吸収速度は、その溶解速度に応じて決まり、溶解速度は、結晶の大きさおよび結晶形に応じて決まり得る。あるいは、非経口により投与される化合物の形態の遅延吸収は、油性ビヒクルに化合物を溶解または懸濁させることによって達成される。注射可能なデポー形態は、ポリラクチド-ポリグリコリドなどの生分解性ポリマー内に化合物のマイクロ封入microencapsuleマトリックスを形成することによって生成される。化合物とポリマーの比および使用される特定のポリマーの性質に応じて、化合物の放出速度を制御することができる。他の生分解性ポリマーの例には、ポリオルトエステルおよびポリ酸無水物が含まれる。注射可能なデポー製剤は、身体組織と適合性のあるリポソームまたはマイクロエマルションに、化合物を捕捉することによっても調製される。直腸または膣内投与のための組成物は、好ましくは、本発明の化合物を、周囲温度では固体であるが体温で液体になり、したがって直腸または膣腔で溶融し、活性化合物を放出する、カカオバター、ポリエチレングリコールまたは坐剤ワックスなどの適切な非刺激性の添加剤または担体と混合することによって調製することができる坐剤である。経口投与の固体剤形には、カプセル、錠剤、丸剤、散剤および顆粒が含まれる。かかる固体剤形では、活性な化合物は、クエン酸ナトリウムもしくは第二リン酸カルシウムなどの1つもしくは複数の不活性な薬学的に許容される添加剤もしくは担体、ならびに/またはaデンプン、ラクトース、スクロース、グルコース、マンニトールおよびケイ酸などの充填剤もしくは増量剤、b例えば、カルボキシメチルセルロース、アルギネート、ゼラチン、ポリビニルピロリドン、スクロースおよびアカシアなどの結合剤、cグリセロールなどの湿潤剤、d寒天、炭酸カルシウム、ジャガイモもしくはタピオカデンプン、アルギン酸、特定のケイ酸塩および炭酸ナトリウムなどの崩壊剤、eパラフィンなどの溶解遅延剤、f第四級アンモニウム化合物などの吸収強化剤、g例えば、セチルアルコールおよびグリセロールモノステアレートなどの湿潤剤、hカオリンおよびベントナイト粘土などの吸収剤、ならびにiタルク、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、固体ポリエチレングリコール、ラウリル硫酸ナトリウムなどの滑沢剤、ならびにその混合物と混合される。カプセル、錠剤および丸剤の場合、剤形は緩衝剤を含むこともできる。類似のタイプの固体組成物を、ラクトースまたは乳糖、ならびに高分子量ポリエチレングリコールなどの添加剤を使用して、軟質および硬質充填ゼラチンカプセル内の充填剤として使用することもできる。錠剤、糖衣錠、カプセル、丸剤および顆粒の固体剤形は、腸溶コーティングおよび医薬製剤技術分野で周知の他のコーティングなどのコーティングおよびシェルを用いて調製することができる。これらの固体剤形は、任意選択により乳白剤を含有することができ、固体剤形が活性成分複数可を任意選択により遅延方式で、腸管の特定部分のみで、またはそこで優先的に放出する組成の剤形であってもよい。使用できる包埋組成物の例には、ポリマー性物質およびワックスが含まれる。類似のタイプの固体組成物を、ラクトースまたは乳糖、ならびに高分子量ポリエチレンpolethyleneグリコールなどの添加剤を使用して、軟質および硬質充填ゼラチンカプセル内の充填剤として使用することもできる。活性な化合物は、前述の1つまたは複数の添加剤を用いて、マイクロ封入形態にすることもできる。錠剤、糖衣錠、カプセル、丸剤および顆粒の固体剤形は、腸溶コーティング、放出制御コーティング、ならびに医薬製剤技術分野で周知の他のコーティングなどのコーティングおよびシェルを用いて調製することができる。かかる固体剤形では、活性な化合物は、スクロース、ラクトースまたはデンプンなどの1つまたは複数の不活性賦形剤と混合することができる。かかる剤形は、通常の慣行通り、不活性賦形剤以外の追加の物質、例えば、ステアリン酸マグネシウムおよび微結晶性セルロースなどの打錠用滑沢剤および他の打錠用助剤を含むこともできる。カプセル、錠剤および丸剤の場合、剤形は、緩衝剤を含むこともできる。これらの固体剤形は、任意選択により乳白剤を含有することができ、固体剤形が活性成分複数可を任意選択により遅延方式で、腸管の特定部分のみで、またはそこで優先的に放出する組成の剤形であってもよい。使用できる包埋組成物の例には、ポリマー性物質およびワックスが含まれる。本発明の化合物の局所または経皮投与のための剤形には、軟膏、ペースト、クリーム、ローション、ゲル、散剤、溶液剤、スプレー剤、吸入剤またはパッチが含まれる。活性な構成要素は、無菌条件下で、薬学的に許容される担体と混合され、必要に応じて任意の必要な保存剤または緩衝液と混合される。眼科用製剤、点耳薬および点眼薬も、本発明の範囲に含まれることが企図される。さらに本発明は、身体への化合物の送達を制御できるという追加の利点を有する経皮パッチの使用を企図する。かかる剤形は、適切な媒体に化合物を溶解または分散させることによって生成され得る。吸収強化剤を使用して、皮膚を横断する化合物のフラックスを増大させることもできる。その速度は、速度制御膜を提供することによって、または化合物をポリマーマトリックスもしくはゲルに分散させることによって制御することができる。いくつかの実施形態では、本発明は、約1重量パーセント~約99重量パーセントの量の提供される化合物を含有する組成物を提供する。他の実施形態では、組成物が、HPLCクロマトグラムの総面積に対して、HPLCで約10.0面積パーセント以下のブラックコホシュ根の他の成分を含有する、提供される化合物を含有する。他の実施形態では、提供される化合物を含有する組成物は、HPLCクロマトグラムの総面積に対して、HPLCで約8.0面積パーセント以下、さらに他の実施形態では、約3面積パーセント以下のブラックコホシュ根の他の成分を含有する。16.化合物および薬学的に許容される組成物の使用アルツハイマー病ADは、脳内のペプチドであるアミロイド-ベータA-ベータが多量に沈着することによって起きると考えられている。このペプチドは、アミロイドタンパク質前駆体APPであるタンパク質を酵素的に切断することによって生成される。A-ベータのC末端は、ガンマ-セクレターゼと呼ばれる酵素によって生じる。切断は、APP上の2つ以上の部位で生じ、それによって異なる長さのA-ベータペプチドが生成され、A-ベータ42などのそのいくつかは、沈着する傾向が高い。脳内のA-ベータ42の異常な生成は、ADに至ると考えられている。アミロイド前駆体タンパク質APPのタンパク分解性切断に由来するA-ベータ37-43アミノ酸ペプチドは、アミロイド斑の主な構成要素である。APPは、ほとんどの細胞において発現し、構成的に異化される。APPは半減期が短く、2つの経路で急速に代謝される。一方の経路では、アルファ-セクレターゼとして公知の酵素による切断が起きるが、APPは、トランスゴルジ分泌区画に留まっている。アルファ-セクレターゼによるこの切断は、APPのA-ベータ部分内で起き、したがってA-ベータの形成が防止される。前述のアルファ-セクレターゼを伴うこの非アミロイド形成経路とは対照的に、ベータ-セクレターゼによるAPPのタンパク質分解プロセシングによって、A-ベータのN末端が曝露され、その後、可変C末端におけるガンマ-セクレターゼ切断により、A-ベータが遊離する。40または42アミノ酸長のペプチドそれぞれA-ベータ1-40およびA-ベータ1-42は、ガンマ-セクレターゼによって生じるC末端の中で優位を占めるが、最近の報告では、1-38が脳脊髄液の優位種であることが示唆されている。A-ベータ1-42は、アミロイド斑の主な構成要素であるA-ベータ1-40よりも凝集する傾向が高く、A-ベータ1-42の生成は、アルツハイマー病の発症に密接に関連している。ガンマ-セクレターゼによって切断された結合は、APPの膜貫通ドメイン内に位置すると思われる。アミロイド形成経路では、APPは、ベータ-セクレターゼによって切断されて、sAPP-ベータおよびCTF-ベータを遊離し、次にCTF-ベータが、ガンマ-セクレターゼによって切断されて、有害なA-ベータペプチドを遊離する。A-ベータの細胞外蓄積および沈着がADの病因の中心的な事象であることは、多くの証拠によって示唆されているが、最近の研究では、C末端断片を含有するA-ベータまたはアミロイドの細胞内蓄積の増大も、ADの病態生理における役割を担うことがあると提唱されている。例えば、家族性アルツハイマー病ADを引き起こす変異を内部に有するAPPの過剰発現は、神経培養におけるCTF-ベータおよびHEK293細胞におけるA-ベータ42の細胞内蓄積を増大させる。A-ベータ42は、42アミノ酸長の形態のA-ベータであり、これは、それより短い形態のA-ベータよりもアミロイド斑の形成において強力であると考えられている。さらに証拠によれば、細胞内および細胞外A-ベータは、海馬神経細胞内の別個の細胞プールにおいて形成され、APPの2タイプの家族性AD変異スウェーデン型およびロンドン型に関連する共通の特徴は、A-ベータ42の細胞内蓄積の増大であることが示唆されている。いかなる理論にも拘泥するものではないが、このA-ベータを生成する経路の重要性は、ガンマ-セクレターゼ切断の位置にあると考えられる。ガンマ-セクレターゼタンパク分解性切断が、残基で、または711-712の前で起きると、より短いA-ベータA-ベータ40またはそれより短いA-ベータが生じ、タンパク分解性切断が残基713の後で起きると、長いA-ベータA-ベータ42が生じる。したがって、ガンマセクレターゼ過程は、40または42アミノ酸長のA-ベータペプチドそれぞれA-ベータ40およびA-ベータ42を生成する中核をなす。APPおよびそのプロセシングについて論じる総説に関しては、Selkoe、1998年、TrendsCell.Biol.8巻:447~453頁;Selkoe、1994年、Ann.Rev.CellBiol.10巻:373~403頁を参照のこと。また、Eschら、1994年、Science248巻:1122頁参照。APPの切断は、タンパク質分解によって生成されるポリペプチド断片またはペプチド断片の検出を含むいくつかの好都合な方式で検出することができる。かかる断片は、抗体結合などの任意の好都合な手段によって検出することができる。タンパク分解性切断を検出するのに好都合な別の方法は、基質の切断によって色素原、例えば有色または蛍光生成物を放出する、発色性ベータセクレターゼ基質を使用するものである。質量分析法を含む、より詳細な分析法を実施することができる。アルツハイマー病の症状を予防または緩和する手段として、アミロイド斑の発生を阻害する可能性に、大きな関心が寄せられている。そのための見込みのある戦略は、共にA-ベータの生成の原因である2つの酵素である、ベータおよび/またはガンマ-セクレターゼの活性を阻害することである。この戦略は、A-ベータ沈着の結果としてのアミロイド斑の形成がアルツハイマー病の原因である場合、2つのセクレターゼの一方または他方の活性を阻害することにより、炎症またはアポトーシスなどの後期事象が生じる前の初期段階で疾患過程に介入するので、魅力的である。ガンマ-セクレターゼのモジュレーターは、様々な方法で機能し得る。これらのモジュレーターは、ガンマ-セクレターゼを完全に妨害するか、または酵素の活性を変えることができ、その結果、A-ベータ42が少なくなり、A-ベータ37、38または39などの代わりの可溶性形態のA-ベータが多く生成される。したがって、かかるモジュレーターは、ADの発症を遅延または逆行させることができる。A-ベータ42の生成を阻害すると同時に、A-ベータ38の生成を増大し、A-ベータ40の生成を一定のままにする、インドメタシン、イブプロフェンおよびスリンダクスルフィドなどの化合物が公知である。いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、有用なガンマ-セクレターゼモジュレーターである。いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、患者におけるアミロイド-ベータ1-42ペプチドの生成が減弱されるように、ガンマ-セクレターゼの作用をモジュレートする。特定の実施形態では、本発明の化合物は、患者におけるアミロイド-ベータ1-42ペプチドの生成を選択的に減弱するために、ガンマ-セクレターゼの作用をモジュレートする。いくつかの実施形態では、かかる選択的な減弱は、Aベータのすべてのプールまたは特異的な短鎖アイソフォームであるアミロイド-ベータ1-40ペプチドの生成を著しく低減させることなく起きる。いくつかの実施形態では、かかる選択的な減弱は、自己凝集し、不溶性の沈着物を形成する傾向が低く、より容易に脳から除去され、かつ/または神経毒性の低いアミロイドベータを分泌させる。いくつかの実施形態では、ガンマ-セクレターゼをモジュレートする本発明の化合物の能力は、例えばガンマ-セクレターゼによって制御される他のシグナル伝達経路の混乱を最小限に抑えることにより、治療による副作用の危険性が低下するという点で有益である。いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、AD、脳アミロイド血管症、HCHWA-D、多発脳梗塞性認知症、拳闘家認知症もしくは外傷性脳傷害および/またはダウン症候群に罹患している患者を治療するのに有用なガンマ-セクレターゼモジュレーターである。いくつかの実施形態では、本発明の1つまたは複数の化合物は、軽度認知障害もしくは加齢性認知低下または前駆症状性ADもしくは前駆性ADもしくは前認知症のpredementiaADに罹患している患者に投与されるDuboisら、TheLancetNeurology10巻2010年、70223~4頁。かかる治療の有利な結果は、AD発症の予防または遅延である。加齢性認知低下および軽度認知障害MCIは、記憶欠損が存在するが、認知症の他の診断基準が見られない状態であるSantacruzおよびSwagerty、AmericanFamilyPhysician、63巻2001年、703~13頁。本明細書で使用される場合、加齢性認知低下は、少なくとも6カ月間、記憶および学習、注意力および集中力、思考、言語、ならびに視空間機能の少なくとも1つが低下していること、ならびにMMSEなどの標準化された神経心理学的検査で、2つ以上の標準偏差スコアが規範未満であることを意味する。いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、患者のアミロイド-ベータ1-42ペプチド生成をモジュレートし、かつ/または阻害するのに有用である。したがって、本発明の化合物は、患者のアミロイド-ベータ1-42ペプチド生成に関連する障害を治療するかまたはその重症度を低減するのに有用である。いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、患者のアミロイド-ベータ1-40ペプチド生成をモジュレートし、かつ/または阻害するのに有用である。したがって、本発明の化合物は、患者のアミロイド-ベータ1-40ペプチド生成に関連する障害を治療するかまたはその重症度を低減するのに有用である。いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、患者のアミロイド-ベータ1-40ペプチド生成をモジュレートせず、かつ/または阻害しない。いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、患者のアミロイド-ベータ1-38ペプチド生成をモジュレートし、かつ/または阻害するのに有用である。したがって、本発明の化合物は、患者のアミロイド-ベータ1-38ペプチド生成に関連する障害を治療するかまたはその重症度を低減するのに有用である。いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、アミロイド-ベータ1-42およびアミロイドベータ1-38の両方を低減するのに有用である。いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、アミロイド-ベータ1-42を低減し、アミロイドベータ1-38を上昇させるのに有用である。本発明の方法による化合物、抽出物および組成物は、神経変性障害を治療するかまたはその重症度を低減するのに有効な任意の量および任意の投与経路を使用して投与することができる。必要とされる正確な量は、被験体の種、年齢および全体的な状態、感染症の重症度、特定の薬剤、その投与方法等に応じて被験体ごとに変わる。特定の実施形態では、本発明は、提供される化合物または前記化合物を含む薬学的に許容される組成物を患者に投与するステップを含む、前記患者のアミロイド-ベータ1-42ペプチド生成をモジュレートし、かつ/または阻害する方法を提供する。他の実施形態では、本発明は、提供される化合物または薬学的に許容されるその組成物を患者に投与するステップを含む、前記患者のアミロイド-ベータ1-42ペプチド生成を選択的にモジュレートし、かつ/または阻害する方法を提供する。さらに他の実施形態では、本発明は、提供される化合物または薬学的に許容されるその組成物を患者に投与するステップを含む、前記患者のアミロイド-ベータ1-42ペプチドレベルを低減する方法を提供する。他の実施形態では、本発明は、細胞を、提供される化合物と接触させるステップを含む、前記細胞のアミロイド-ベータ1-42ペプチドレベルを低減する方法を提供する。別の実施形態は、細胞を、提供される化合物と接触させるステップを含む、前記細胞のアミロイド-ベータ1-40ペプチドレベルを実質的に低減することなく、前記細胞のアミロイド-ベータ1-42を低減する方法を提供する。さらに別の実施形態は、細胞を、提供される化合物と接触させるステップを含む、前記細胞のアミロイド-ベータ1-42を低減し、前記細胞のアミロイド-ベータ1-37およびアミロイド-ベータ1-39の1つまたは複数を増大させる方法を提供する。本明細書で使用される場合、用語低減または低減するは、提供される化合物を投与しない場合のアミロイド-ベータの量と比較して、提供される化合物を投与することによって達成されるアミロイド-ベータの量が相対的に低下することを指す。例えば、アミロイド-ベータ1-42の低減とは、提供される化合物の存在下のアミロイド-ベータ1-42の量が、提供される化合物なしのアミロイド-ベータ1-42の量よりも少ないことを意味する。さらに他の実施形態では、本発明は、提供される化合物または薬学的に許容されるその組成物を患者に投与するステップを含む、前記患者のアミロイド-ベータ1-42ペプチドレベルを選択的に低減する方法を提供する。特定の実施形態では、本発明は、提供される化合物または薬学的に許容されるその組成物を患者に投与するステップを含む、アミロイド-ベータ1-40ペプチドレベルを実質的に低減することなく、前記患者のアミロイド-ベータ1-42ペプチドレベルを低減する方法を提供する。特定の実施形態では、本発明は、提供される化合物または薬学的に許容されるその組成物を患者に投与するステップを含む、前記患者のアミロイド-ベータ1-42ペプチドレベルを低減し、アミロイド-ベータ1-37およびアミロイド-ベータ1-39の1つまたは複数を増大させる方法を提供する。特定の実施形態では、本発明は、提供される化合物または薬学的に許容されるその組成物を患者に投与するステップを含む、前記患者のアミロイド-ベータ1-42ペプチドレベルを低減し、アミロイド-ベータ1-38を増大させる方法を提供する。特定の実施形態では、本発明は、提供される化合物または薬学的に許容されるその組成物を患者に投与するステップを含む、前記患者のアミロイド-ベータ1-42ペプチドレベルを低減し、かつアミロイド-ベータ1-38を低減する方法を提供する。用語増大するまたは増大は、アミロイド-ベータの量に言及して本明細書で使用される場合、提供される化合物を投与しないまたは細胞を、提供される化合物と接触させない場合のアミロイド-ベータの量と比較して、提供される化合物を投与するまたは細胞を、提供される化合物と接触させることによって達成されるアミロイド-ベータの量が相対的に上昇することを指す。例えば、アミロイド-ベータ1-37の増大は、提供される化合物の存在下のアミロイド-ベータ1-37の量が、提供される化合物なしでのアミロイド-ベータ1-37の量よりも多いことを意味する。例えば、アミロイド-ベータ1-37およびアミロイド-ベータ1-39のいずれかの相対量は、アミロイド-ベータ1-37およびアミロイド-ベータ1-39のいずれかの生成が増大させることによってか、またはそれより長いアミロイド-ベータペプチド、例えばアミロイド-ベータ1-40および/もしくはアミロイド-ベータ1-42の生成が減少することによって増大し得る。さらに、用語増大するまたは増大は、アミロイド-ベータの量に言及して本明細書で使用される場合、提供される化合物を投与することによって達成されるアミロイド-ベータの量の絶対的な上昇を指すことを理解されよう。したがって特定の実施形態では、本発明は、提供される化合物または薬学的に許容されるその組成物を患者に投与するステップを含む、アミロイド-ベータ1-37およびアミロイド-ベータ1-39の1つまたは複数の絶対的なレベルを増大させる方法を提供する。他の実施形態では、本発明は、提供される化合物または薬学的に許容されるその組成物を患者に投与するステップを含む、アミロイド-ベータ1-37およびアミロイド-ベータ1-39の1つまたは複数のレベルを増大させる方法を提供し、ただしこの増大は、それより長いアミロイド-ベータペプチド、例えばアミロイド-ベータ1-40および/もしくはアミロイド-ベータ1-42、またはすべてのアミロイド-ベータの量に対してのものである。アミロイド-ベータペプチドの全比率は、アミロイド-ベータ1-42の選択的な低減が特に有利である場合に重要であることを、当業者は理解されよう。特定の実施形態では、本化合物は、アミロイド-ベータ1-40ペプチドに対するアミロイド-ベータ1-42ペプチドの全比率を低減する。したがって、本発明の別の態様は、提供される化合物または薬学的に許容されるその組成物を患者に投与するステップを含む、前記患者におけるアミロイド-ベータ1-40ペプチドに対するアミロイド-ベータ1-42ペプチドの比を低減する方法を提供する。特定の実施形態では、アミロイド-ベータ1-40ペプチドに対するアミロイド-ベータ1-42ペプチドの比は、約0.1~約0.4の範囲から約0.05~約0.08の範囲に低減される。他の実施形態では、本発明は、細胞を、提供される化合物と接触させるステップを含む、前記細胞におけるアミロイド-ベータ1-40ペプチドに対するアミロイド-ベータ1-42ペプチドの比を低減する方法を提供する。特定の実施形態では、アミロイド-ベータ1-40ペプチドに対するアミロイド-ベータ1-42ペプチドの比は、約0.1~約0.4の範囲から約0.05~約0.08の範囲に低減される。一態様によれば、本発明は、提供される化合物または薬学的に許容されるその組成物を患者に投与するステップを含む、アミロイド-ベータ1-42ペプチドに関連する障害を治療するかまたはその重症度を低減する方法を提供する。かかる障害には、アルツハイマー病、パーキンソン病およびダウン症候群などの神経変性障害が含まれる。かかる障害には、封入体筋炎末梢神経障害をもたらす、末梢筋肉へのA-ベータの沈着、脳アミロイド血管症脳の血管内のアミロイド、ならびに軽度認知障害および前駆症状性AD、前駆性ADまたは前認知症のADも含まれる。高A-ベータ42は、血漿、CSF測定および/または遺伝的スクリーニングもしくは脳イメージングに基づいて測定可能な、特に家族性の患者における症候性疾患に先行する状態である。この概念は、高コレステロールと心疾患との関係に類似している。したがって、本発明の別の態様は、提供される化合物または薬学的に許容されるその組成物を患者に投与するステップを含む、高アミロイド-ベータ1-42ペプチドに関連する障害を予防する方法を提供する。他の実施形態では、本発明は、提供される化合物または薬学的に許容されるその組成物を患者に投与するステップを含む、A-ベータアミロイドーシスが根本的な局面になり得るか、または共存する憎悪因子になり得る疾患を治療する方法を提供する。さらに他の実施形態では、本発明は、障害が、レビー小体認知症認知神経細胞のレビー小体にアルファ-シヌクレインが沈着することに関連する。α-シヌクレインは、一般に、運動神経細胞における沈着およびパーキンソン病の病因に関連することが多い、パーキンソン病、白内障A-ベータが眼水晶体に凝集している、加齢性黄斑変性症、タウオパチー例えば、前頭側頭認知症、ハンチントン病、ALS/ルーゲーリックLouGerhig’s病、2型糖尿病IAPPは、膵島に凝集し、A-ベータのサイズおよび配列に類似している。2型糖尿病を有する場合、認知症の危険性が増大する、トランスサイレチンアミロイド疾患TTR、この疾患の例は、心筋症に寄与する心筋に見られる、プリオン病クロイツフェルトヤコブ病、ゲルストマン-シュトロイスラー-シャインカー症候群、致死性家族性不眠症およびクールー病を含む、ならびにCJDである、提供される化合物または薬学的に許容されるその組成物を患者に投与するステップを含む、前記患者の障害を治療する方法を提供する。いくつかの実施形態では、本発明は、障害が、軽度認知障害、前駆症状性AD、前駆性ADもしくは前認知症のAD、トリソミー21ダウン症候群、脳アミロイド血管症、変形性認知症、アミロイドーシスを伴うオランダ型遺伝性脳出血HCHWA-D、クロイツフェルトヤコブ病、プリオン障害、筋萎縮性側索硬化症、進行性核上性麻痺、頭部外傷、脳卒中、ダウン症候群、膵炎、封入体筋炎、他の末梢性アミロイドーシス、糖尿病およびアテローム性動脈硬化症、脳アミロイド血管症、HCHWA-D、多発脳梗塞性認知症および/もしくは拳闘家認知症、または外傷性脳傷害である、提供される化合物または薬学的に許容されるその組成物を患者に投与するステップを含む、前記患者の障害を治療する方法を提供する。他の実施形態では、本発明は、提供される化合物または薬学的に許容されるその組成物を患者に投与するステップを含む、前記患者のアルツハイマー病を治療するかまたはその重症度を低減する方法を提供する。いかなる特定の理論にも拘泥するものではないが、本化合物は、アミロイド-ベータ1-42レベルを選択的に低減するガンマ-セクレターゼのモジュレーターであると考えられる。したがって、本発明の別の実施形態は、提供される化合物または薬学的に許容される組成物を患者に投与するステップを含む、前記患者のガンマ-セクレターゼをモジュレートする方法を提供する。特定の実施形態では、本化合物は、ガンマ-セクレターゼの阻害剤である。前記方法は、ガンマ-セクレターゼに関連する任意の障害を治療するかまたはその重症度を低減するのに有用である。かかる障害には、それに限定されるものではないが、神経変性障害、例えばアルツハイマー病が含まれる。いくつかの実施形態では、かかる障害には、脳アミロイド血管症、HCHWA-D、多発脳梗塞性認知症、拳闘家認知症、外傷性脳傷害および/またはダウン症候群が含まれる。ノッチ/デルタシグナル伝達経路は、種を超えて高度に保存されており、脊椎動物および無脊椎動物の両方の発生中に広く使用されて、発生中の胚における細胞運命を調節する。GaianoおよびFishell、TheRoleofNotchinPromotingGlialandNeuralStemCellFates、Annu.Rev.Neurosci.2002年、25巻:471~90頁参照。ノッチは、ガンマ-セクレターゼ複合体と相互作用し、様々な他のタンパク質およびシグナル伝達経路との相互作用を有する。ノッチ1は、ガンマ-セクレターゼをめぐりアミロイド前駆体タンパク質と競合し、ノッチシグナル伝達経路の活性化は、PS-1遺伝子発現を下方制御する。Lleoら、Notch1CompeteswiththeAmyloidPrecursorProteinforγ-SecretaseandDown-regulatesPresenilin-1GeneExpression、JournalofBiologicalChemistry2003年、48巻:47370~47375頁参照。ノッチ受容体は、T細胞受容体のシグナル伝達との相乗作用において作用するガンマ-セクレターゼによって処理され、それによって末梢性T細胞の活性化が維持される。ノッチ1は、Tbx21プロモータ上に形成される複合体を介してTbx21を直接調節することができる。Minterら、Inhibitorsofγ-secretaseblockinvivoandinvitroThelpertype1polarizationbypreventingNotchupregulationofTbx21、NatureImmunology2005年、7巻:680~688頁参照。インビトロでは、ガンマ-セクレターゼ阻害剤は、TH1に分極したCD4細胞におけるノッチ、インターフェロン-ガンマおよびTbx21の発現を消滅させた。インビボでのガンマ-セクレターゼ阻害剤の投与は、多発性硬化症のマウスの実験的自己免疫性脳脊髄炎モデルにおいて、TH1媒介性疾患の進行を実質的に妨害し、このことは、かかる化合物の使用によりTH1媒介性自己免疫を治療できる可能性を示唆している。同文献参照。ガンマ-セクレターゼを阻害することによって、杯細胞化生の誘発を含み、リンパ球新生および腸管細胞分化を変更することができるWongら、ChronicTreatmentwiththeγ-SecretaseInhibitorLY-411,575Inhibitsβ-AmyloidPeptideProductionandAltersLymphopoiesisandIntestinalCellDifferentiationJournalofBiologicalChemistry2004年、26巻:12876~12882頁。Milanoら、ModulationofNotchProcessingbyg-SecretaseInhibitorsCausesIntestinalGobletCellMetaplasiaandInductionofGenesKnowntoSpecifyGutSecretoryLineageDifferentiationToxicologicalSciences2004年、82巻:341~358頁参照。アミロイド前駆体タンパク質APPプロセシングを変更し、ノッチプロセシングに影響を及ぼすことなく、アミロイド-ベータの病原性形態の生成を低減することができる戦略が、非常に望ましい。さらに、前述の通り、ガンマ-セクレターゼの阻害は、Th細胞の分極を阻害し、したがってTh1細胞に関連する障害を治療するのに有用であることが、インビトロおよびインビボで示されている。Th1細胞は、数例を挙げると、様々な器官特異的な自己免疫障害、クローン病、ヘリコバクターピロリ誘発性消化性潰瘍、急性腎臓同種移植拒絶反応、および未解明の再発性流産の病変形成に関与している。一実施形態によれば、本発明は、本発明の化合物または前記化合物を含む組成物を患者に投与するステップを含む、前記患者のTh1細胞の形成を阻害する方法に関する。特定の実施形態では、本発明は、本発明の方法に従って調製される、提供される化合物または前記化合物を含む薬学的に許容される組成物を患者に投与するステップを含む、過敏性腸障害、クローン病、関節リウマチ、乾癬、ヘリコバクターピロリ誘発性消化性潰瘍、急性腎臓同種移植拒絶反応、多発性硬化症または全身性エリテマトーデスを含む1つまたは複数の自己免疫障害を治療する方法を提供する。特定の実施形態では、本発明は、提供される化合物または前記化合物を含む薬学的に許容される組成物を患者に投与するステップを含む、前記患者のノッチプロセシングに影響を及ぼすことなくアミロイド-ベータペプチド生成をモジュレートし、かつ/または阻害する方法を提供する。特定の実施形態では、本発明は、提供される化合物または前記化合物を含む薬学的に許容される組成物を患者に投与するステップを含む、前記患者のノッチプロセシングに影響を及ぼすことなくアミロイド-ベータ1-42ペプチド生成を阻害する方法を提供する。特定の実施形態では、本発明は、提供される化合物または薬学的に許容されるその組成物を患者に投与するステップを含む、ノッチプロセシングに影響を及ぼすことなく前記患者のアミロイド-ベータ1-42ペプチドレベルを低減し、アミロイド-ベータ1-37およびアミロイド-ベータ1-39の1つまたは複数を増大させる方法を提供する。したがって、本発明の別の態様は、提供される化合物または薬学的に許容されるその組成物を患者に投与するステップを含む、ノッチプロセシングに影響を及ぼすことなく前記患者のアミロイド-ベータ1-40ペプチドに対するアミロイド-ベータ1-42ペプチドの比を低減する方法を提供する。特定の実施形態では、アミロイド-ベータ1-40ペプチドに対するアミロイド-ベータ1-42ペプチドの比は、約0.1~約0.4の範囲から約0.05~約0.08の範囲に低減される。本発明の化合物は、投与を容易にし、投与量を均一にするために、好ましくは単位剤形で製剤化される。表現単位剤形は、本明細書で使用される場合、治療を受ける患者に適した薬剤の物理的に別個の単位を指す。しかし、本発明の化合物および組成物の1日の総使用量は、妥当な医学的判断の範囲内で、担当医によって決定されることを理解されよう。任意の特定の患者または生物に対する具体的な有効用量レベルは、治療される障害およびその障害の重症度;使用される具体的な化合物の活性;使用される具体的な組成物;患者の年齢、体重、全体的な健康状態、性別および食事;使用される具体的な化合物の投与時間、投与経路および排出速度;治療期間;使用される具体的な化合物と組み合わせて、または同時に使用される薬物、ならびに医療分野で周知の類似の因子を含む様々な因子に応じて変わる。用語患者は、本明細書で使用される場合、動物、好ましくは哺乳動物、最も好ましくはヒトを意味する。本発明のこれらおよび他の実施形態の様々な機能および利点は、下記の実施例からより完全に理解されよう。以下の実施例は、本発明の利益を例示するものであり、本発明の全範囲を例証するものではない。下に記載した分離プロトコールで利用するブラックコホッシュ抽出物は、BoehringerIngelheimNutriceuticalsから特別注文で入手した。この抽出物は、約50エタノール水溶液を使用して、粉末根および根茎を抽出し、次いでほぼ濃縮乾固するUSP調製のブラックコホッシュ抽出物と実質的に等価である。以下の実験は、本発明の方法に使用する化合物の単離を記載している。融点は補正していない。1Hおよび13CNMRスペクトルはCDCl3またはピリジン-d5中で、それぞれ400および100MHzで測定した。化学シフトは内部標準としてトリメチルシランTMSからの低磁場であり、J値はヘルツである。質量スペクトルはAPI-2000、またはESI技術を用いるHewlettParkardシリーズ1100MSDで得た。使用した全ての溶媒は試薬用であった。γ-オリザノールはChemPacificCorporationBaltimore、MD、USAより購入した。ブラックコホッシュ抽出物はHauserPharmaceuticalsから特別注文で入手した。この抽出物は、約50エタノール水溶液を使用して粉末根を抽出し、次いでほぼ濃縮乾固するUSP調製のブラックコホッシュ抽出物と実質的に等価である。他の略号は以下を含む:Ac2O無水酢酸、DMAPジメチルアミノピリジン、PhIOAc2ヨードソベンゼンジアセテート、PDCピリジニウムジクロメート、TFAAトリフルオロ酢酸、DMDOジメチルジオキシラン、DIPEAN,N-ジイソプロピルエチルアミン、RB丸底、TLC薄層クロマトグラフィー、MeOHメタノール、MeODメタノールd-4、i-PrOH/-PrOHイソプロパノール、TBDMStert-ブチルジメチルシリル-、TBStert-ブチルジメチルシリル-、DHEAデヒドロエピアンドロステロン、TBHPtert-ブチルヒドロペルオキシド、DMSOジメチルスルホキシド、KOt-Buカリウムtert-ブトキシド、MS質量分析、Mom-Clクロロメチルメチルエーテル、EtOAc酢酸エチル、M.P.融点、EtPPh3Iエチルトリフェニルホスホニウムヨージド、Et3Nトリエチルアミン、mCPBAメタα-クロロ過安息香酸、BF3OEt2トリフルオロボランエーテレート、EtOHエタノール、HPLC高速液体クロマトグラフィー、LCMS液体クロマトグラフィー質量分析、NMR核磁気共鳴。本明細書では、下記に記載する化合物番号は、以下の化合物に対応する:化合物1:24-O-アセチルヒドロシェングマノール3-β-D-キシロピラノシド。C37H60O11、分子量680.87;登録78213-32-8。化合物2:24-O-アセチルヒドロシェングマノールhydroshengmanol3-α-L-アラビノピラノシド。C37H60O11、分子量:680.87;登録915277-93-9。化合物3:24-O-アセチルヒドロシェングマノール3-β-D-キシロピラノシドδ-16,17-エノールエーテル。C37H58O10、分子量:662.85;登録915277-86-0。化合物4:24-O-アセチルヒドロシェングマノール3-α-L-アラビノピラノシドδ-16,17-エノールエーテル。C37H58O10、分子量:662.85;915277-87-1。化合物5:9,19-シクロラノスタン-15-オン,24-アセチルオキシ-16,23-エポキシ-25-ヒドロキシ-3-β-D-キシロピラノシルオキシ-,3β,16α,17R,23R,24S-。C37H58O10、分子量:662.85。化合物6:9,19-シクロラノスタン-15-オン,24-アセチルオキシ-16,23-エポキシ-25-ヒドロキシ-3-α-L-アラビノピラノシルオキシ-,3β,16α,17R,23R,24S-。C37H58O10、分子量:662.85。化合物7:9,19-シクロラノスタン-15-オール,24-アセチルオキシ-16,23-エポキシ-15,25-ヒドロキシ-3-β-D-キシロピラノシルオキシ-,3β,15α,16α,17R,23R,24S-。C37H60O10、分子量:664.87。化合物8:9,19-シクロラノスタン-15-オール,24-アセチルオキシ-16,23-エポキシ-15,25-ヒドロキシ-3-α-L-アラビノピラノシルオキシ-,3β,15α,16α,17R,23R,24S-。C37H60O10、分子量:664.87。化合物9:β-D-キシロピラノシド、[シミゲノシドとしても公知、25-アセテート;25-O-アセチルシミゲノール3-O-β-D-キシロシド、および25-O-アセチルシミゲノール-3-O-β-D-キシロピラノシド。C37H58O10、分子量:662.85;登録27994-12-3]。化合物10:9,19-シクロラノスタン-15-オール,24-アセチルオキシ-16,23-エポキシ-15,25-ヒドロキシ-3-[2-ヒドロキシ-1S-2-ヒドロキシエトキシエトキシ]-,3β,15α,16α,17R,23R,24S-。C36H60O9、分子量:636.87。実施例1以下のスキーム8に従って化合物12を調製した。スキーム8.11:濃HCl0.5mLを、CH3CN2mL中の725mg、0.038mmolの懸濁液に加えた。混合物を2分間超音波処理して7を溶解させ、次いで溶液を1時間撹拌した。次いで溶液をCH2Cl250mLで希釈し、飽和NaHCO350mLで洗浄し、Na2SO4で乾燥した。粗製生成物を50~100酢酸エチル/ヘキサンで溶離するBiotageMPLCにより精製して、化合物1114mg、67を得た。MSm/z555.4MNa。12:無水酢酸3.7μL、0.039mmolを、1120mg、0.038mmolおよびDMAP4.8mg、0.039mmolの無水CH2Cl20.4mL溶液に加えた。溶液を1時間撹拌し、次いで0~100酢酸エチル/ヘキサンで溶離するBiotageMPLCにより精製して、化合物125.5mg、25を得た。MSm/z597.4MNa。スキーム9化合物3100mgをMeOH50mLに溶解させ、K3PO4水溶液pH6.0、100mLに加えた。次いでKH2PO4水溶液pH6.0、100mLに溶解させたセルラーゼ200mgを、化合物3を含む溶液に加え、合わせた混合物を37°Cで3日間撹拌した。HPLC分析により反応が完結したと判断された時点で、溶媒を減圧下で減少させ、得られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィー0~5MeOH/CH2Cl2に供して、化合物1354mg、70を得た。m/z=511MNa。スキーム10.上記スキーム10に従ってTES保護化化合物16を調製した。TESOTf0.165mLを、1150mg、0.094mmolおよび2,6-ルチジン0.110mLのCH2Cl21mL溶液に0°Cで加えた。1時間後、溶液を室温に加温し、更に1時間撹拌し、次いで0~10酢酸エチル/ヘキサンで溶離するBiotageMPLCにより精製して、14113mg、TESOHを含むを得た。化合物14をMeOH1mLおよびCH2Cl21mLに溶解させ、次いでPPTS10mgを加え、溶液を5分間撹拌した。溶液をCH2Cl250mLで希釈し、飽和NaHCO350mLで洗浄し、Na2SO4で乾燥した。粗製生成物を0~50酢酸エチル/ヘキサンで溶離するBiotageMPLCにより精製して、化合物157.0mgを得た。16:無水コハク酸25mg、0.20mmolを、化合物157.0mg、0.0091mmolおよびDMAP30mg、0.20mmolのCH2Cl20.5mL溶液に加えた。溶液を1時間撹拌し、次いで溶液をCH2Cl250mLで希釈し、1NHCl50mLで洗浄し、Na2SO4で乾燥した。CH3CN4mL中の粗製生成物を濃HCl1mLで処理し、溶液を10分間撹拌した。次いで溶液をCH2Cl250mLで希釈し、水50mLで洗浄し、Na2SO4で乾燥した。粗製生成物を0~100酢酸エチルギ酸を1加えた/ヘキサンで溶離するBiotageMPLCにより精製して、化合物16を得た。MSm/z655.4MNa。スキーム11.ブラックコホッシュ抽出物49gを、乳鉢と乳棒を用いて挽いて微粉末にし、10MeOH/CH2Cl2200mL中に懸濁させた。懸濁液を室温で2時間撹拌し、次いでセライトのパッドに通して真空濾過した。得られた透明溶液を減圧下で蒸発させてオレンジ/茶褐色固体を得た。物質をCH2Cl2800mLに溶解させ、ZrC14660mgを加えた。溶液を室温で2時間撹拌して直ぐに、溶媒を減圧下で減少させた。次いでオレンジ/茶褐色固体を5~8MeOH/CH2Cl2を用いるシリカゲルカラムクロマトグラフィーに供した。TLC分析により化合物5および6の参照標準に対応する全てのフラクション2×7MeOH/CH2Cl2を合わせ、溶媒を減圧下で減少させた。得られた固体を高減圧下で乾燥し、次いで残渣をEtOAc7mLに溶解させ、NaBH450mgを加えた。懸濁液を室温で終夜撹拌し、次いで溶媒を減圧下で除去した。固体をCH2Cl27mLに溶解させ、4°Cに冷却した。次いで冷却溶液を、分液漏斗中の氷冷した10クエン酸水溶液3mLに滴下添加すると、激しく泡立った。全ての溶液を加えて泡立ちが止まった時点で、有機層を分離した。次いで溶媒を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィーCH2Cl2中5~10MeOHにより精製して、化合物8および7を合わせたサンプルとして得た2.11g。m/z=687MNa。スキーム12.化合物30.03gおよびZrCl41.4mgにCH2Cl24mLを加えた。溶液を2分間超音波処理し、次いで1時間激しく撹拌した。次いで溶媒を減圧下で除去し、EtOAc6mLに再度溶解させた。次いでNaBH40.05gを加え、溶液を少なくとも2分間超音波処理し、反応混合物を室温で終夜撹拌した。溶媒を減圧下で除去し、残渣をCH2Cl24mLに再度溶解させた。次いで溶液を、分液漏斗中の氷冷した5クエン酸水溶液2mLに滴下添加すると、激しく泡立った。全ての溶液を加えて泡立ちが止まった時点で、有機層を分離した。次いで溶媒を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィーCH2Cl2中5~10MeOHにより精製して、化合物7を得た。m/z=687MNa。スキーム13.スキーム12に概要を説明した手順と同様の手順の下、化合物1から化合物7を合成することもできる。同様に、スキーム12の手順を用いて化合物2または4から化合物8が合成できる。スキーム14.EtOAc50mL中の化合物30.1gに、トリエチルシラン100μLを、続いて乾燥トリクロロ酢酸TCA55mgを加えた。濁った溶液を窒素下室温で終夜撹拌した。TLC分析は、化合物9と5との1:1混合物を示した。溶媒を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィーCH2Cl2中5~10MeOHにより精製して、化合物5および9を単一サンプルとして得た。集めた残渣をEtOAc60mLに再度溶解させた。次いでNaBH40.5gを加え、次いで溶液を少なくとも2分間超音波処理し、反応混合物を室温で終夜撹拌した。溶媒を減圧下で除去し、残渣をCH2Cl240mLに再度溶解させた。次いで溶液を、分液漏斗中の氷冷した5クエン酸水溶液20mLに滴下添加すると、激しく泡立った。全ての溶液を加えて泡立ちが止まった時点で、有機層を分離した。次いで溶媒を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィーCH2Cl2中5~10MeOHにより精製して、化合物70.04g、40を得た。m/z=687MNa。スキーム15.化合物3151mgおよびDMAP4.8mgをアルゴン下撹拌しながらDMF3mLに溶解させた。次いでDIPEA750μlを加え、溶液を10分間撹拌した。Mom-Cl210μLを反応混合物に加え、溶液を室温で4日間撹拌した。更にMOM-Cl105μLを加え、反応混合物を更に2日間撹拌した。溶媒を減圧下で除去し、残渣をCH2Cl240mLに溶解させ、H2O30mLおよび10Na2CO330mLで順次洗浄した。溶媒を除去して残渣を得、これをシリカゲルクロマトグラフィーCH2Cl2中5~10MeOHに供して、化合物17を単一生成物として得た[m/z=906MNa]。化合物17をメタノール30mLに溶解させ、TLC分析によりアセテートが完全に除去されたことが示されるまで、固体のKOHを用いて室温で処理して、化合物18を得た。次いで溶媒を除去し、残渣をCH2Cl2に溶解させ、H2Oで2回洗浄した。次いで有機溶媒を除去し、残渣を減圧下で乾燥した。次いでおよそ50の残渣をDMF2mLに溶解させ、ピリジン300μL、プロピオン酸無水物300μLおよびDMAP15mgで処理し、反応物を3日間撹拌した。次いで溶媒を減圧下で除去し、残渣をCH2Cl220mLに溶解させ、5クエン酸20mLで洗浄した。溶媒を減圧下で除去して、化合物19m/z=919、MNaを得た。この物質をCHCl330mLに溶解させ、ZrCl450mgを加えた。溶液を終夜または、TLC分析によりmom-保護基が完全に除去されたことが示されるまで50°Cで撹拌した。化合物20および21の両方をシリカゲルクロマトグラフィー0~8MeOH/CH2Cl2に従って単離した。それぞれの化合物をそれぞれEtOAc15mLに再度溶解させ、NaBH40.15gを加えた。溶液を少なくとも2分間超音波処理し、反応混合物を室温で終夜撹拌した。溶媒を減圧下で除去し、それぞれの残渣をCH2Cl215mLに再度溶解させた。次いでそれぞれの溶液を、分液漏斗中の氷冷した10クエン酸水溶液20mLに滴下添加すると、激しく泡立った。有機層をそれぞれ分離し、次いで溶媒を減圧下で除去した。それぞれの生成物を個々にシリカゲルクロマトグラフィーにかけて、化合物22[m/z=701MNa]および23[m/z=569MNa]を得た。スキーム16.化合物3151mgおよびDMAP4.8mgをアルゴン下撹拌しながらDMF3mLに溶解させた。次いでDIPEA750μlを加え、溶液を10分間撹拌した。MOM-Cl210μLを反応混合物に加え、溶液を室温で4日間撹拌した。更にMOM-Cl105μLを加え、反応混合物を更に2日間撹拌した。溶媒を減圧下で除去し、残渣をCH2Cl240mLに溶解させ、H2O30mLおよび10Na2CO330mLで順次洗浄した。溶媒を除去して残渣を得、これをシリカゲルクロマトグラフィーCH2Cl2中5~10MeOHに供して、化合物17を単一生成物として得た[m/z=906MNa]。化合物17をメタノール30mLに溶解させ、TLC分析によりアセテートが完全に除去されたことが示されるまで、固体のKOHを用いて室温で処理して、化合物18を得た。次いで溶媒を除去し、残渣をCH2Cl2に溶解させ、H2Oで2回洗浄した。次いで有機溶媒を除去し、残渣を減圧下で乾燥した。およそ50の残渣をMeI3mLに溶解させ、NaHで処理した。反応混合物を3日間撹拌して直ぐに溶媒を減圧下で除去し、残渣をCH2Cl220mLに溶解させ、5クエン酸20mLで洗浄した。溶媒を減圧下で除去して、化合物24m/z=877、MNaを得た。この物質をCHCl330mLに溶解させ、ZrCl450mgを加えた。溶液を終夜または、TLC分析によりMom-保護基が完全に除去されたことが示されるまで50°Cで撹拌した。化合物25および26の両方をシリカゲルクロマトグラフィー0~8MeOH/CH2Cl2に従って単離した。それぞれの化合物をそれぞれEtOAc15mLに再度溶解させ、NaBH40.15gを加えた。溶液を少なくとも2分間超音波処理し、反応混合物を室温で終夜撹拌した。溶媒を減圧下で除去し、それぞれの残渣をCH2Cl215mLに再度溶解させた。次いでそれぞれの溶液を、分液漏斗中の氷冷した10クエン酸水溶液20mLに滴下添加すると、激しく泡立った。有機層をそれぞれ分離し、次いで溶媒を減圧下で除去した。それぞれの生成物を個々にシリカゲルクロマトグラフィーにかけて、化合物27[m/z=660MNa]および28[m/z=527MNa]を得た。スキーム17.化合物70.084gをMeOH10mLに溶解させ、NaIO4水溶液0.05mLH2O0.09mL中0.02gを激しく撹拌しながら滴下添加し、溶液を終夜撹拌した。更にNaIO4水溶液3mLを、続いてCH2Cl20.05mLを加え、溶液を更に2日間撹拌した。次いで溶媒を減圧下で除去し、得られた残渣を最少量の2メタノール/CH2Cl2に溶解させ、シリカゲルクロマトグラフィー2~8MeOH/CH2Cl2により精製して、化合物29を得た。スキーム18.スキーム18に概要を説明した条件と同様の条件下、化合物3から化合物30を合成することもできる。スキーム19.NaIO40.3gを加熱しながらH2O2mLに溶解させ、化合物7のアセトン中撹拌溶液20mLに滴下添加した。次いで溶液を60°Cで4時間加熱して直ぐに、溶媒を減圧下で除去した。次いで残渣を10MeOH/CH2Cl2中に懸濁させ、セライトのパッドに通した。溶媒を減圧下で除去し、溶液をEtOAc20mLに溶解させた。次いでNaBH40.33gを加え、溶液を3分間超音波処理し、反応混合物を室温で終夜撹拌した。溶媒を減圧下で除去し、残渣をCH2Cl220mLに再度溶解させた。次いで溶液を、分液漏斗中の氷冷した10クエン酸水溶液10mLに滴下添加すると、激しく泡立った。全ての溶液を加えて泡立ちが止まった時点で、有機層を分離した。次いで溶媒を減圧下で除去し、アセトンに再度溶解させた。NaIO40.3gを加熱しながらH2O2mLに溶解させ、溶液に滴下添加した。溶液を室温で終夜撹拌した。次いで溶媒を除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー2~8MeOH/CH2Cl2に供して、化合物35および36を単一サンプルとして得た。スキーム20.化合物29をEtOAc20mLに溶解させた。次いでNaBH40.33gを加え、溶液を3分間超音波処理し、反応混合物を室温で終夜撹拌した。溶媒を減圧下で除去し、残渣をCH2Cl220mLに再度溶解させた。次いで溶液を、分液漏斗中の氷冷した5クエン酸水溶液10mLに滴下添加すると、激しく泡立った。全ての溶液を加えて泡立ちが止まった時点で、有機層を分離した。次いで溶媒を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー2~8MeOH/CH2Cl2に供して、化合物10を得た。m/z=659MNa。還元的アミノ化のための一般的手順。MeOHに溶解させたアルデヒドまたはジアルデヒドを含む化合物を、DuおよびHindsgaul、Synlett、1997年、395~397頁ならびにAnderluh、TetrahedronLett.、2006年、47巻、9203~9206頁に記載されている通りに、アミン3mol当量、酢酸4mol当量およびNaCNBH33mol当量で処理できる。反応物を室温または80°Cで3~15時間、またはLCMS分析により完結するまで撹拌する。次いで溶媒を減圧下で減少させ、得られたアミンをシリカゲルクロマトグラフィーまたはHPLCにより分離できる。スキーム21.化合物29または30を用いる還元的アミノ化のための一般的手順。化合物29、一級アミンの塩酸塩2mol当量、およびNaCNBH34mol当量をMeOHに溶解させ、室温で3~8時間撹拌した。次いで溶媒を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー2~5MeOH/CH2Cl2により精製して、モルホリン含有生成物E-1を得た。スキーム22.化合物306.8mg、ヒドロキシルアミン塩酸塩3.7mg、およびNaCNBH32.0mgをMeOH0.4mLに溶解させ、室温で3時間撹拌した。次いで溶媒を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー2~5MeOH/CH2Cl2により精製して、化合物373.0mgを得た。m/z=654MNa。スキーム23.化合物372.0mgをMeOH0.2mLに溶解させ、氷酢酸1μLおよび亜鉛末6.5mgを加えた。次いで溶液を室温で1時間超音波処理した。次いで溶液をセライトのプラグに通して濾過し、溶媒を減圧下で除去した。得られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィー0~5MeOH/CH2Cl2により精製して、化合物38を得た。m/z=618MH。スキーム24スキーム12に概要を説明した手順と同様の手順の下、化合物38から化合物39を合成できる。スキーム25.化合物3929mgを、トリエチルアミン24μLを含むCH2Cl25mLに溶解させ、アルゴン下0°Cで撹拌した。次いでメシルクロリド3.6μLを加え、溶液の温度を1時間かけて室温に上げた。次いで溶媒を減圧下で除去し、得られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィー0~5MeOH/CH2Cl2により精製して、化合物40を得た。m/z=718MNa。スキーム26.MeOH600μLに溶解させた化合物2940mgに、撹拌しながらN-ビオチニル-3,6-ジオキサオクタン-1,8-ジアミントリフルオロ酢酸塩溶液DMSO中25mg/mLを加えた。次いでNaCNBH313mgを加え、混合物を室温で3時間撹拌した。次いで溶媒を減圧下で除去し、得られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィー0~5MeOH/CH2Cl2により精製して、化合物41を得た。m/z=997MNa。スキーム27.スキーム28.スキーム29.スキーム30.スキーム31.スキーム32.実施例2スキーム33.25mLのフラスコに、メタノール10mLに溶解させた保護化ポリオールE-131mmolを入れる。炭酸カリウム0.5g、3.6mmol、3.6当量を加え、出発物質が完全に消費されていることをTLCが示すまで、得られた混合物を室温で撹拌する。得られた混合物を減圧濃縮し、残渣を水と有機溶媒との間で分配する。有機相を濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、デス-アセテートE-14を得る。スキーム34.250mLのフラスコに、メタノール80mLおよび水20mLに溶解させたジオールE-141mmolを入れる。過ヨウ素酸ナトリウム2.0g、9.3mmol、9.3当量を加え、出発物質が完全に消費されていることをTLCが示すまで、得られた混合物を室温で撹拌する。反応混合物を減圧濃縮し、残渣を水と有機溶媒との間で分配する。有機相を濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、アルデヒドE-15を得る。スキーム35.10mLのフラスコに、THF5mL中のトリブチル[メトキシメトキシメチル]スタンナン0.43g、1.2mmol、1.2当量を入れ、-78°Cに冷却して、n-ブチルリチウムのヘキサン溶液1.1mmol、1.1当量を滴下添加する。得られた混合物を-78°Cで30分間撹拌する。50mL分液フラスコに、THF10mLに溶解させたアルデヒドE-151mmolを入れ、-78°Cで冷却する。メトキシメトキシメチルリチウムmethoxymethyoxymethyllithium溶液を滴下添加し、0°Cにゆっくり加温しながら、反応混合物を撹拌する。出発物質が完全に消費されていることをTLCが示すまで、撹拌を続ける。得られた混合物を水とエーテルとの間で分配する。有機相を濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、アルコールE-16を得る。スキーム36.25mLのフラスコに、ジクロロメタン10mLに溶解させたアルコールE-161mmolを入れ、0°Cで冷却する。DMAP0.18g、1.5mmolを、続いて無水酢酸0.14mL150mg、1.5mmol、1.5当量を加え、出発物質が完全に消費されていることをTLCが示すまで、反応混合物を室温で撹拌する。得られた混合物を水とジクロロメタンとの間で分配する。有機相を濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、アセテートE-17を得る。スキーム37.25mLのフラスコに、THF10mLに溶解させたアルコールE-171mmolを入れ、室温で撹拌しながら、6MHCl溶液1mLを加え、出発物質が完全に消費されていることをTLCが示すまで、得られた混合物を室温で撹拌する。反応混合物を水とエーテルとの間で分配し、濃縮する。残渣をシリカゲルクロマトグラフィーにより精製して、アルコールE-18を得る。スキーム38.25mLのフラスコに、ジクロロメタン10mLに溶解させた保護化ポリオールE-181mmolを入れ、-20°Cに冷却する。求核的フッ素化剤1.1mmolを加え、出発物質が完全に消費されていることをTLCが示すまで、反応混合物を室温に加温し撹拌する。得られた混合物を水とジクロロメタンとの間で分配し、減圧濃縮する。残渣をヒドロキシル保護基を除去する適切な条件に供し、カラムクロマトグラフィーにより精製して、フルオリド49を得る。スキーム39.25mLのフラスコに、保護化ポリオールE-181mmolを入れ、ヒドロキシル保護基を除去する適切な条件に供する。得られた混合物を水と有機溶媒との間で分配し、有機相を濃縮し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、ポリオール50を得る。スキーム40.25mLのフラスコに、DMSO10mLに溶解させたステロイドE-191mmolを入れ、0°Cで冷却する。ヨードソ安息香酸0.40g、1.5mmolを加え、出発物質が完全に消費されていることをTLCが示すまで、得られた混合物を室温で撹拌する。反応混合物を水とジクロロメタンとの間で分配する。有機相を濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、ケトンE-20を得る。スキーム41.25mLのフラスコに、ジクロロメタン10mLに溶解させた保護化ポリオールE-201mmolを入れる。求核的フッ素化剤3mmolを加え、出発物質が完全に消費されていることをTLCが示すまで、得られた混合物を室温で撹拌する。反応混合物を水とジクロロメタンとの間で分配し、減圧濃縮する。残渣をヒドロキシル保護基を除去する適切な条件に供し、カラムクロマトグラフィーにより精製して、ジフルオリド51を得る。スキーム42.25mLのフラスコに、ジクロロメタン10mLに溶解させた保護化ポリオールE-191mmolを入れ、-20°Cに冷却する。求核的フッ素化剤1.5mmolを加え、出発物質が完全に消費されていることをTLCが示すまで、反応混合物を室温に加温し撹拌する。得られた混合物を水とジクロロメタンとの間で分配し、減圧濃縮する。残渣をヒドロキシル保護基を除去する適切な条件に供し、カラムクロマトグラフィーにより精製して、ジフルオリド52を得る。スキーム43.25mLのフラスコに、ジクロロメタン10mLに溶解させた保護化ポリオールE-211mmolを入れる。求核的フッ素化剤3mmolを加え、出発物質が完全に消費されていることをTLCが示すまで、反応混合物を室温で撹拌する。得られた混合物を水とジクロロメタンとの間で分配し、減圧濃縮する。残渣をヒドロキシル保護基を除去する適切な条件に供し、カラムクロマトグラフィーにより精製して、ジフルオリド53を得る。スキーム44.25mLのフラスコに、酢酸エチル10mLに溶解させた保護化ポリオールE-221mmolを入れる。水素化ホウ素ナトリウム0.38g、1mmolを加え、出発物質が完全に消費されていることをTLCが示すまで、得られた混合物を室温で撹拌し、次いで減圧濃縮する。残渣をジクロロメタンで希釈し、5クエン酸の0°C水溶液に滴下添加する。有機相を分離し、濃縮し、残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製して、アルコールE-23を得る。実施例3スキーム45.25mLのフラスコに、ジクロロメタン10mLに溶解させた保護化ポリオールE-221mmolを入れ、-20°Cに冷却する。求核的フッ素化剤1.5mmolを加え、出発物質が完全に消費されていることをTLCが示すまで、反応混合物を室温に加温し撹拌する。得られた混合物を水とジクロロメタンとの間で分配し、減圧濃縮する。残渣をヒドロキシル保護基を除去する適切な条件に供し、カラムクロマトグラフィーにより精製して、ジフルオリド54を得る。スキーム46.25mLのフラスコに、DMFまたは他の極性非プロトン性溶媒10mL中の保護化ポリオールE-211mmolを入れ、-50°Cで冷却する。求核剤の溶液3mmolを滴下添加し、出発物質が完全に消費されていることをTLCが示すまで、反応混合物を室温に加温して撹拌し、水と有機溶媒との間で分配する。有機相を分離し、濃縮する。付随する脱アセチル化に起因して必要な場合、残渣をジクロロメタン10mLに溶解させ、DMAP0.18g、1.1mmolを、続いて無水酢酸0.10mL110mg、1.1mmol、1.1当量を加え、出発物質が完全に消費されていることをTLCが示すまで、反応混合物を室温で撹拌する。得られた混合物を水とジクロロメタンとの間で分配し、有機相を濃縮する。いずれにせよ、粗製生成物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、アセテートE-23を得る。スキーム47.10mLのフラスコに、DMSO10mL中のトリメチルスルホキソニウムブロミド0.210g、1.2mmol、1.2当量および保護化ケトンE-21を入れ、0°Cに冷却してカリウムtert-ブトキシド0.130g、1.2mmol、1.2当量を加える。室温にゆっくり加温しながら、得られた混合物を撹拌する。出発物質が完全に消費されていることをTLCが示すまで、撹拌を続ける。得られた混合物を水とエーテルとの間で分配する。有機相を濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、エポキシドE-24を得る。スキーム48.10mLのフラスコに、DMF1mL中のエポキシドE-241mmolを入れ、アミン2mmolを加える。出発物質が完全に消費されていることをTLCが示すまで、反応混合物を加熱還流し、次いでジクロロメタンと水との間で分配する。有機相を濃縮し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィーにより精製して、アミノアルコールE-25を得る。スキーム49.25mLのフラスコに、ポリオールE-211mmolのTHF8mLおよびTHF2mL溶液を入れ、混合物を室温で撹拌しながら、アミン20mmolおよびシアノ水素化ホウ素ナトリウム154mg、2mmol、2当量を加える。出発物質が完全に消費されていることをTLCが示すまで、撹拌を続け、更にシアノ水素化ホウ素ナトリウム77mg、1mmolを毎日加える。反応混合物をエーテルと水との間で分配し、有機相を濃縮し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、アミンE-26を得る。スキーム50.25mLのフラスコに、ポリオールE-211mmolおよびジチオール10mmolのジクロロメタン10mL溶液を入れ、0°Cで冷却しながら、三フッ化ホウ素エーテラートの溶液1mmolを加えた。出発物質が完全に消費されていることをTLCが示すまで、得られた混合物を室温で撹拌した。反応混合物をエーテルと水との間で分配し、有機相を濃縮し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、アミンE-27を得る。スキーム51.25mLのフラスコに、エタノール10mL中の保護化ポリオールE-271mmolを入れ、ラネーニッケル220mg、4mmol、4当量を加える。出発物質が完全に消費されていることをTLCが示すまで、反応混合物を加熱還流し、5クエン酸水溶液中に注ぎ入れる。得られた混合物を水とエーテルとの間で分配し、有機相を濃縮する。付随する脱アセチル化に起因して必要な場合、残渣をジクロロメタン10mLに溶解させ、DMAP0.18g、1.1mmolを、続いて無水酢酸0.10mL110mg、1.1mmol、1.1当量を加え、出発物質が完全に消費されていることをTLCが示すまで、反応混合物を室温で撹拌する。得られた混合物を水とジクロロメタンとの間で分配し、有機相を濃縮する。いずれにせよ、粗製生成物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、アセテートE-28を得る。スキーム52.25mLのフラスコに、保護化ポリオールE-281mmolを入れ、ヒドロキシル保護基を除去する適切な条件に供する。得られた混合物を水と有機溶媒との間で分配し、有機相を濃縮し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、ポリオール55を得る。実施例4スキーム53.化合物5623mgおよびDMAP1mgをアルゴン下乾燥DMF1mLに溶解させた。この溶液にピリジン200μLおよび無水酢酸100μLを加え、混合物を室温で2時間撹拌した。次いで溶媒を減圧下で除去し、得られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィー0~5MeOH/CH2Cl2により精製して、化合物57を得た。m/z=688MH。スキーム54.化合物584mgおよびデス-マーチンペルヨージナン4mgにCH2Cl21mLを加え、室温で3時間撹拌した。次いで溶液をセライトのプラグに通し、過剰のCH2Cl2で洗浄した。次いで溶媒を減圧下で除去し、得られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィー0~5MeOH/CH2Cl2により精製して、化合物59を得た。m/z=695MNa。スキーム55.化合物6025mgおよびデス-マーチンペルヨージナン49mgにCH2Cl210mLを加え、溶液を室温で1時間撹拌した。次いで溶液をセライトのプラグに通し、過剰のCH2Cl2で洗浄した。次いで溶媒を減圧下で除去し、得られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィー5MeOH/CH2Cl2により精製して、化合物61を白色固体として得たm/z=724MNa。これにDMAP1mgを加え、固体をCH2Cl225mLに溶解させた。次いでトリエチルアミン124μLを加え、溶液をアルゴン雰囲気下0°Cに冷却した。次に、メシルクロリド33μLを溶液に加え、温度を1時間かけて室温にゆっくり上げ、次いで反応物を終夜撹拌した。次いで溶媒を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィーにより精製した。次いで精製した中間体をEtOAc6mLに溶解させた。次いでNaBH425mgを加え、溶液を3分間超音波処理し、反応混合物を室温で終夜撹拌した。溶媒を減圧下で除去し、残渣をCH2Cl215mLに再度溶解させた。次いで溶液を、分液漏斗中の氷冷した5クエン酸水溶液10mLに滴下添加すると、激しく泡立った。全ての溶液を加えて泡立ちが止まった時点で、有機層を分離した。得られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィー0~5MeOH/CH2Cl2により精製して、化合物63を得た。m/z=707MNa。スキーム56.化合物6431mgをMeOH3mLに溶解させ、メタノール性KOH60μLMeOH2mL中0.5gで2時間処理した。次いで溶媒を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー5MeOH/CH2Cl2により精製して、化合物65m/z=655MNaを得た。次いで生成物を乾燥DMF4mLおよびDMAP3mgに溶解させ、ピリジン15μLを加えた。この溶液にプロピオン酸無水物6μLを加え、反応物を室温で2日間撹拌した。LCMS分析により反応が完結したことが示されるまで、更に10μLのピリジンおよびプロピオン酸無水物を3日間連続で加えた。次いで溶媒を減圧下で除去し、得られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィー0~5MeOH/CH2Cl2により精製して、化合物66を得た。m/z=710MNa。実施例5化合物67を用いる還元的アミノ化のための一般的手順。スキーム57.25mLのフラスコに、メタノールまたは他の極性プロトン性溶媒10mL中のアルデヒド671mmolを入れ、25°Cで撹拌しながらアミン塩2mmolを加える。得られた混合物を室温で16時間撹拌する。出発物質が完全に消費されていることをTLCまたはLCMSが示すまで、NaBH3CNを少量ずつそれぞれ1~2mmol8~16時間間隔で加える。反応混合物を濃縮し、シリカゲルのプラグに通して濾過する。シリカゲルクロマトグラフィーにより精製して、所望のアミンE-29を得る。スキーム58.25mLのフラスコに、メタノール4mL中のアルデヒド6750mg、0.12mmolを入れ、25°Cで撹拌しながらベンジルアミン塩酸塩30mg、0.21mmolを加えた。得られた混合物を室温で16時間撹拌した。NaBH3CN10mg、0.16mmolを加え、混合物を8時間撹拌し、次いで更にNaBH3CN10mg、0.16mmolを加え、混合物を16時間撹拌した。最後にNaBH3CN10mg、0.16mmolを加え、混合物を8時間撹拌し、次いで濃縮し、シリカゲルのプラグに通して濾過した。シリカゲルクロマトグラフィーにより精製して、所望のアミン6844mgを得た。LCMSm/z:[MH]522。この方法により調製した代表的な他のアミンは以下を含む。スキーム59.25mLのフラスコに、CH2Cl210mL中のアミンE-301mmolおよびトリエチルアミン10mmolを入れ、室温で撹拌しながら、アシル化剤1.1mmolを加える。出発物質が完全に消費されていることをTLCまたはLCMSが示すまで、得られた混合物を0~40°Cで撹拌し、次いで水と有機溶媒との間で分配し、濃縮する。シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、所望のアミドE-31を得る。スキーム60.25mLのフラスコに、CH2Cl21mL中のベンジルアミン6832mg、0.061mmolおよびトリエチルアミン40μL、29mg、0.29mmolを入れ、室温で撹拌しながら、無水酢酸11μL、12mg、012mmolを加えた。得られた混合物を室温で5時間撹拌し、次いで水とCH2Cl2との間で分配し、濃縮する。シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、所望のアミド7635mgを得る。LCMSm/z:[MNa]586。この方法で調製した代表的なアミドは以下を含む:スキーム61.25mLのフラスコに、CH2Cl210mL中のアミンE-301mmolおよびトリエチルアミン10mmolを入れ、0°Cで撹拌しながら、塩化スルホニル1.1mmolを加える。出発物質が完全に消費されていることをTLCまたはLCMSが示すまで、得られた混合物を0~40°Cで撹拌し、次いで水と有機溶媒との間で分配する。シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、所望のスルホンアミドE-32を得る。スキーム62.25mLのフラスコに、メタノール10mLおよびトリフルオロ酢酸1mL中のベンジルアミン68111mg、0.213mmolを入れる。水酸化パラジウム担持炭素40mg、10重量Pd、0.038mmolを加え、反応混合物を水素雰囲気1atm下7日間、更に水酸化パラジウム40mg、10重量Pd、0.038mmolを毎日加えながら撹拌する。得られた混合物をセライトのプラグに通して濾過し、濃縮する。カラムクロマトグラフィーにより精製して、所望のアミン83を得る。LCMSm/z:[MH]432。実施例6スキーム63.化合物7627mg、0.942mmolをCH3CN40mLに懸濁させ、濃HCl10mLを加えた。溶液を1時間撹拌し、次いでNaHCO3200mL飽和水溶液中に注意深く注ぎ入れた。水層をCH2Cl2で2回抽出し、合わせた抽出物をNa2CO3で乾燥し、溶媒を除去した。残渣をフラッシュクロマトグラフィー25gカラム,ヘキサン中10~100酢酸エチルにより精製して、70アグリコン11352mgを白色固体として得た。手順1:2,4,6-トリクロロベンゾイルクロリド2.00当量を、111.00当量、カルボン酸1.05当量およびトリエチルアミン5.00当量のCH2Cl2溶液に室温で加えた。溶液を1時間撹拌し、次いでDMAP1.20当量を加え、溶液を更に30分間撹拌した。得られたエステル溶液をBiotageフラッシュクロマトグラフィーにより精製した。手順2:酸塩化物1.05当量を、111.00当量およびトリエチルアミン5.00当量のCH2Cl2溶液に室温で加えた。DMAP1.20当量を加え、溶液を30分間撹拌した。相当量の出発物質が残っていることをTLCまたはLC/MSが示した場合、更に酸塩化物を加えた。得られたエステルE-33溶液をBiotageフラッシュクロマトグラフィーにより精製した。スキーム64.ニコチニルクロリド塩酸塩23.3mg、0.131mmolを、1160mg、0.113mmolおよびトリエチルアミン79μL、0.565mmolのCH2Cl2溶液に室温で加えた。DMAP17mg、0.136mmolを加え、溶液を30分間撹拌した。更にニコチニルクロリド6.0mg、0.034mmolを加え、溶液を更に18時間撹拌し、再度更にニコチニルクロリド13.0mg、0.073mmolを加え、溶液を30分撹拌した。最後にニコチニルクロリド5.0mg、0.028mmolを加え、溶液を30分撹拌した。得られたエステル溶液をBiotageフラッシュクロマトグラフィー0~100酢酸エチル/ヘキサンにより精製して、エステル84を白色固体として得た59mg、82。MSm/z598.4MNa。スキーム65.トリクロロアセチルイソシアネート10.7μL、0.0900mmolを、窒素下アルコール110.0750mmolのCH2Cl21mL溶液に室温で加え、10分間撹拌した。得られた溶液をBiotageフラッシュクロマトグラフィー10gカラム、15~100酢酸エチル/ヘキサンにより精製して、トリクロロアセチルカルバメートを得た。カルバメートをメタノール5mLに溶解させ、Na2CO310mgを加えた。溶液を25分間撹拌し、次いでCH2Cl2と1NHClとの間で分配した。有機層をNa2SO4で乾燥し、溶媒を除去した。残渣をBiotageフラッシュクロマトグラフィー10gカラムにより精製して、所望の一級カルバメート85を得た。MSm/z598.4MNa。実施例7スキーム66.10mLのフラスコに、CH2Cl24mL中のグリコシド50.150g、0.227mmolおよびエタンジチオール0.4mL、0.45g、4.8mmolを入れ、室温で撹拌しながら、三フッ化ホウ素エーテラート0.2mL、0.23g、1.62mmolを加える。得られた混合物を48時間撹拌し、次いで水とエーテルとの間で分配し、濃縮する。シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、所望のアルケン86を得る。スキーム67.10mLのフラスコに、CH2Cl23mL中のグリコシド70.100g、0.150mmolを入れ、室温で撹拌しながら、三フッ化ホウ素エーテラート0.1mL、0.12g、0.81mmolを加える。得られた混合物を24時間撹拌し、次いで水とエーテルとの間で分配し、濃縮する。シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、所望のアルケン87を得る。実施例8スキーム68.上記スキーム68にC-24でのアセテートE-34のその類縁体への変換を示し、これはC-24アセテートの加水分解、続いて適切な混合無水物を用いてのアシル化により行われる。典型的なR24基はアルキル基例えば、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシルなどおよびシクロアルキル基例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルなどを含むがこれらに限定されるものではない。典型的なRN置換基は、任意選択により置換された環状アルキル基、非環状アルキル基、環状ヘテロアルキル基、および非環状ヘテロアルキル基例えば、THF、THP、オキセタン、アルキルアミドなどを含むがこれらに限定されるものではない。具体的な条件は上記実施例および本明細書に記載した通りである。スキーム69.上記スキーム69は、化合物7からの化合物64の典型的な合成を示す。化合物7をTHF:H2Oの3:1溶液中の過ヨウ素酸ナトリウムを用いて72時間酸化的開裂を行い、ジアルデヒド29を得る。ジアルデヒド29の還元的アミノ化により、オキセタン含有モルホリノ類縁体64を2ステップで収率35にて得る。スキーム70.代わりに、および上記スキーム70に示した通りに、四酢酸鉛を用い7のジオール成分の酸化的開裂により化合物7から化合物64を合成し、ジアルデヒド29を得ることができる。ジアルデヒド29の還元的アミノ化により、オキセタン含有モルホリン類縁体64を2ステップで収率70にて得る。実施例9表1.化合物スキーム71.化合物5と6との混合物2.99gをACN40mLおよび濃HCl10mLに溶解させ、室温で1.5時間撹拌して直ぐに、これをCH2Cl2150mLにて希釈し、水相が塩基性を維持するようになるまでNaHCO3水溶液で洗浄した。有機層を分離し、溶媒を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー2~7MeOH/CH2Cl2により精製して、それぞれ化合物89[1.75g、m/z=553MNa]および90[0.17g、m/z=572MH]を得た。スキーム72.化合物9033mgをMeOH10mLに溶解させ、K2CO340mgを加えた。溶液を終夜撹拌し、溶媒を減圧下で除去し、残渣をCH2Cl220mLに溶解させ、H2O5mLで2回洗浄した。有機層を減圧下で除去し、生成物をシリカゲルクロマトグラフィー5MeOH/CH2Cl2により精製して、化合物91[m/z=530、MH]を得た。スキーム73.化合物11325mgおよびN,N-カルボニルジイミダゾール7.2mgをTHF3mLに溶解させた。次いでEt3N52μLを加え、溶液を50°Cで終夜撹拌した。溶媒を減圧下で除去し、生成物をC18クロマトグラフィー40~90ACN/H2O0.1HCO2Hにより精製して、化合物92[m/z=706MNa]を得た。スキーム74.化合物113をCH2Cl23mLに溶解させ、エチルジアゾアセトン3.5μLを加えた。撹拌溶液に酢酸ロジウムII1.4mgを加え、溶液を3時間撹拌した。次いで溶液をCH2Cl210mLにて希釈し、H2O5mLで洗浄した。次いで溶媒を除去し、残渣をEtOH20mLに溶解させ、TCA2mgを加えた。溶液を30分間撹拌し、溶媒を減圧下で除去した。次いで生成物をC18クロマトグラフィー40~90ACN/H2O0.1HCO2Hにより精製して、化合物93[m/z=720MNa]を得た。スキーム75.化合物113260mgをTHF12mLおよびH2O4mLに溶解させ、NaIO4337mgを加えた。溶液を室温で終夜撹拌し、THFを減圧下で除去した。残った溶液をCH2Cl215mLにて希釈し、H2O10mLで洗浄した。次いで有機層を分離し、溶媒を減圧下で除去して、化合物115233mgを得た。スキーム76.化合物11523mgをEtOAc10mLに溶解させ、NaBH415mgのEtOH2mL溶液を加えた。溶液を2時間撹拌した後、MeOH2mL中のAcOH100μLでクエンチした。次いで溶媒を減圧下で除去し、物質をシリカゲルクロマトグラフィー50EtOAc/Hexから100EtOAcにより精製して、化合物94[m/z=622MNa]を得た。スキーム77.化合物9413mgをCH2Cl25mLに溶解させ、ピリジン10μLを加えた。無水酢酸4μLを加え、溶液を4時間撹拌した。次いで溶液をCH2Cl215mLにて希釈し、1MのHCl水溶液5mLで洗浄した。次いで溶媒を減圧下で除去し、残渣をC18カラムクロマトグラフィー40ACN/H2Oから100ACN0.1HCO2Hにより精製して、化合物95[m/z=664MNa]を得た。スキーム78.化合物9413mgを、DMAP1mgおよびピリジン30μLを含むCH2Cl23mLに溶解させた。メチルクロロホルメート17μLを加え、溶液を終夜撹拌した。反応混合物をCH2Cl215mLにて希釈し、1MHCl5mLで洗浄した。次いで溶媒を減圧下で除去し、残渣をC18カラムクロマトグラフィー40ACN/H2Oから100ACN0.1HCO2Hにより精製して、化合物96[m/z=680MNa]を得た。スキーム79.化合物9422mgをCH2Cl210mLに溶解させ、DMAP1.8mgおよびEt3N512μLを加えた。4-ニトロフェニルクロロホルメート28mgを加え、溶液を終夜撹拌した。次いで溶液をCH2Cl230mLにて希釈し、1MHCl10mLで洗浄した。有機層を分離し、溶媒を減圧下で除去した。残渣をシリカゲルクロマトグラフィー20EtOAc/Hexから100EtOAcにより精製して、化合物116[m/z=787MNa]を得た。スキーム80.化合物11611mgをCH2Cl25mLに溶解させ、28NH4OH溶液500μLを加えた。溶液を3時間激しく撹拌した。溶液をCH2Cl215mLにて希釈し、10NaHCO35mLで2回洗浄した。次いで有機層を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー5~8MeOH/CH2Cl2により精製して、化合物97[m/z=665MNa]を得た。スキーム81.化合物11611mgをCH2Cl25mLに溶解させ、メチルアミン塩酸塩7mgおよびEt3N20μLのEtOH1mL溶液を加えた。溶液を3時間激しく撹拌した。溶液をCH2Cl215mLにて希釈し、10NaHCO35mLで2回洗浄した。次いで有機層を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー2~10MeOH/CH2Cl2により精製して、化合物98[m/z=679MNa]を得た。スキーム82.化合物11611mgをCH2Cl25mLに溶解させ、ジメチルアミン塩酸塩8mgおよびEt3N20μLのEtOH1mL溶液を加えた。溶液を3時間激しく撹拌した。溶液をCH2Cl215mLにて希釈し、10NaHCO35mLで2回洗浄した。次いで有機層を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー2~10MeOH/CH2Cl2により精製して、化合物99[m/z=693MNa]を得た。スキーム83.化合物11611mgをCH2Cl25mLに溶解させ、アゼチジン16mgを加えた。溶液を3時間激しく撹拌した。溶液をCH2Cl215mLにて希釈し、10NaHCO35mLで2回洗浄した。次いで有機層を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー2~10MeOH/CH2Cl2により精製して、化合物100[m/z=705MNa]を得た。スキーム84.化合物11723mgをCH2Cl25mLに溶解させ、DMAPおよびEt3N107μLを加えた。無水酢酸33μLを加え、溶液を5時間撹拌した。次いで溶液をCH2Cl210mLにて希釈し、1MHCl5mlで洗浄した。溶媒を除去し、残渣をCH2Cl2を用いるシリカゲルクロマトグラフィーにより精製した。次いで単離した物質をEtOH5mLに溶解させ、TFA10μLを加えた。溶媒を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー0~5MeOH/CH2Cl2により精製して、化合物101[m/z=497MNa]を得た。スキーム85.化合物11760mgをCH2Cl215mLに溶解させ、DMAP5mgおよびEt3N226μLを加えた。次いで4-ニトロフェニルクロロホルメート148mgを加え、溶液を室温で終夜撹拌した。次いで溶液を1MHCl5mLで洗浄し、有機層を分離し、溶媒を減圧下で除去した。残渣をシリカゲルクロマトグラフィー0~5MeOH/CH2Cl2により精製して、化合物118を得た。スキーム86.化合物11720mgをMeOH15mLに溶解させ、Et3N107μLを加えた。溶液を終夜撹拌し、次いで溶媒を減圧下で除去した。残渣をCH2Cl215mLに溶解させ、1MHCl5mLで洗浄した。有機層を分離し、溶媒を減圧下で除去した。残渣をEtOH5mlに溶解させ、TFA10μlを加えた。溶媒を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー0~7MeOH/CH2Cl2により精製して、化合物102[m/z=513MNa]を得た。スキーム87.化合物11720mgをEtOH1mLおよびTHF1mLならびに28NH4OH500μLに溶解させ、終夜激しく撹拌した。溶液をCH2Cl215mLにて希釈し、NaHCO35mLで、続いて1MHCl5mLで2回洗浄した。溶媒を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー0~5MeOH/CH2Cl2により精製した。次いで単離した物質をEtOH5mLに溶解させ、TFA10μLを加えた。溶媒を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー10EtOAc/Hexから100EtOAcにより精製して、化合物103[m/z=498MNa]を得た。スキーム88.化合物11711mgをCH2Cl25mLに溶解させ、メチルアミン塩酸塩7mgおよびEt3N20μLのEtOH1mL溶液を加えた。溶液を3時間激しく撹拌した。溶液をCH2Cl215mLにて希釈し、10NaHCO35mLで2回洗浄した。次いで有機層を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー2~10MeOH/CH2Cl2により精製した。次いで単離した物質をEtOH5mLに溶解させ、TFA10μLを加えた。溶媒を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー10~80EtOAc/Hexにより精製して、化合物104[m/z=512MNa]を得た。スキーム89.化合物11720mgをCH2Cl25mLに溶解させ、ジメチルアミン塩酸塩14mgおよびEt3N33μLのEtOH1mL溶液を加えた。溶液を3時間激しく撹拌した。溶液をCH2Cl215mLにて希釈し、10NaHCO35mLで2回洗浄した。次いで有機層を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー0~5MeOH/CH2Cl2により精製した。次いで単離した物質をEtOH5mLに溶解させ、TFA10μLを加えた。溶媒を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー10~80EtOAc/Hexにより精製して、化合物105[m/z=526MNa]を得た。スキーム90.化合物119をCH2Cl215mLに溶解させ、THF中の2Mメチルアミン800μLを加え、溶液を室温で3日間撹拌した。溶媒を減圧下で除去し、残渣をC18カラムクロマトグラフィー10~60ACN/H2O0.1HCO2Hにより精製して、それぞれ化合物106[m/z=570MNa]および120[m/z=570MNa]を得た。スキーム91.化合物12140mgおよびNaH57~63油分散液、10mgをTHF3mLに溶解させ、30分間撹拌した。次いでTHF0.5mL中のヨードメタン9μLを滴下添加し、溶液を終夜撹拌した。次いで溶液をCH2Cl230mLにて希釈し、10NaHCO3水溶液で洗浄し、有機層を分離した。溶媒を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィーCH2Cl2中0~5MeOHに供した。次いでアルキル化生成物をEtOH10mLに溶解させ、TFA10μLで処理した。次いで溶媒を減圧下で除去し、シリカゲルクロマトグラフィー20EtOAc/Hexから100EtOAcにより精製して、化合物28[m/z=527MNa]を得た。スキーム92.化合物12140mgおよびNaH57~63油分散液、10mgをTHF3mLに溶解させ、30分間撹拌した。ヨードエタン9μLのTHF0.5mL溶液を滴下添加し、溶液を終夜撹拌した。溶液をCH2Cl215mLに加え、1MHClで洗浄した。有機層を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー0~5MeOH/CH2Cl2により精製した。次いでアルキル化生成物をEtOH10mLに溶解させ、TFA10μLで処理した。次いで溶媒を減圧下で除去し、シリカゲルクロマトグラフィー20EtOAc/Hexから100EtOAcにより精製して、化合物107[m/z=541MNa]を得た。スキーム93.化合物6520mgおよびNaH57~63油分散液、5.3mgをTHF1mLに溶解させ、30分間撹拌した。ヨードメタン3μLのTHF1mL溶液を滴下添加し、溶液を3日間撹拌した。溶液をCH2Cl215mLに加え、1MHClで洗浄し、続いて水相が塩基性を維持するようになるまで10NaHCO3で洗浄した。有機層を減圧下で除去し、残渣をC18クロマトグラフィー20~55ACN/H2O0.1HCO2Hにより精製して、それぞれ化合物108[m/z=668MNa]および109[m/z=682MNa]を得た。スキーム94.化合物6519.4mgおよびNaH57~63油分散液、18mgをTHF1mLに溶解させ、30分間撹拌した。ヨードエタン10μLのTHF1mL溶液を滴下添加し、溶液を3日間撹拌した。溶液をCH2Cl215mLに加え、1MHClで洗浄し、続いて水相が塩基性を維持するようになるまで10NaHCO3で洗浄した。有機層を減圧下で除去し、残渣をC18クロマトグラフィー20~55ACN/H2O0.1HCO2Hにより精製して、化合物110[m/z=682MNa]を得た。スキーム95.化合物6520mgをCH2Cl24mLに溶解させ、CH2Cl21mL中のエチルジアゾアセトン26μLを加えた。撹拌溶液に酢酸ロジウムII10mgを加え、溶液を3時間撹拌した。次いで溶液をCH2Cl210mLに溶解させ、H2O5mLで洗浄した。次いで溶媒を除去し、残渣をC18クロマトグラフィー20~60ACN/H2O0.1HCO2Hにより精製して、それぞれ化合物111[m/z=740MNa]および122[m/z=740MNa]を得た。スキーム96.化合物6520mgをTHF3mLに溶解させ、窒素下0°Cに冷却した。THF1mL中のトリクロロアセチルイソシアネート3.7μLを滴下添加し、溶液を室温で2時間撹拌した。溶液をCH2Cl215mLにて希釈し、H2O5mLで洗浄した。有機層を分離し、溶媒を減圧下で除去した。残渣をC18クロマトグラフィー20~70ACN/H2O0.1HCO2Hにより精製して、それぞれ化合物123[m/z=843MNa]および124[m/z=843MNa]を得た。スキーム97.化合物1236.5mgをMeOH10mLに溶解させ、K2CO38mgを加えた。溶液を室温で終夜撹拌し、溶媒を減圧下で除去した。残渣をCH2Cl215mLに溶解させ、H2O5mLで洗浄した。有機層を分離し、溶媒を減圧下で除去して、化合物112[m/z=697MNa]を得た。実施例10表2.化合物スキーム98.化合物10746mgをCH2Cl24mLに溶解させ、DMAP13mgおよびEt3N180μLを加えた。次いで4-ニトロフェニルクロロホルメート104mgを加え、溶液を室温で終夜撹拌した。次いで溶液をCH2Cl220mLにて希釈し、1MHCl水溶液5mLで洗浄し、有機層を分離し、溶媒を減圧下で除去した。残渣をシリカゲルクロマトグラフィー20EtOAc/ヘキサンから100EtOAcにより精製して、化合物124[m/z=706MNa]を得た。スキーム99.化合物12410mgをCH2Cl23mLに溶解させ、アゼチジンazitidine4mgを加えた。溶液を5時間激しく撹拌した。溶液をCH2Cl215mLにて希釈し、濃HCl水溶液5mLで、次いで10NaHCO35mLで2回洗浄した。次いで有機層を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー3~10MeOH/CH2Cl2により精製して、化合物125[m/z=624MNa]を得た。スキーム100.化合物12410mgをiPrOH3mLに溶解させ、3-オキセタンアミン5mgを加えた。溶液を2日間激しく撹拌した。溶媒を除去し、残渣をCH2Cl215mLに溶解させ、濃HCl水溶液5mLで、次いで10NaHCO35mLで2回洗浄した。次いで有機層を減圧下で除去し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー3~10MeOH/CH2Cl2により精製して、化合物126[m/z=640MNa]を得た。スキーム101.化合物12410mgをi-PrOH3mLに溶解させ、1-Boc-3-アミノアゼチジン12mgを加えた。溶液を2日間激しく撹拌した。溶媒を除去し、残渣をCH2Cl215mLに溶解させ、濃HCl水溶液5mLで、次いで10NaHCO35mLで2回洗浄した。次いで有機層を減圧下で除去し、残渣をCH2Cl215mLに溶解させ、TFA1mLを加えた。溶液を室温で3時間撹拌し、有機層をNaHCO3で2回洗浄した。有機層を減圧下で除去し、残渣をC18クロマトグラフィー20~70ACN/H2O0.1HCO2Hにより精製して、化合物127[m/z=617MH]を得た。実施例11スキーム102.アミノ酸E-37。10mLの1ツ口丸底フラスコに、アミノ酸100μmol、3当量のMeOH2mL溶液を入れ、室温で撹拌しながら、HCl水溶液42μL、2.4M、100μmol、3当量を、続いてアルデヒドE-3633μmolを加えた。NaBH3CN4.2mg、66μmol、2当量を加え、出発物質が完全に消費されたことがLC/MSにより観測されるまで、得られた混合物を室温で撹拌した。反応溶液をCH2Cl210mLと水10mLとの間で分配し、水相を更にCH2Cl22×5mLで抽出した。合わせた有機相をNa2SO4で乾燥し、クロマトグラフィーにより精製した。この方法で調製したサンプル化合物を、LC/MSにより観測したそれぞれの質量と共に以下に示す。表3.化合物スキーム103.アセトアミドE-38。10mLの1ツ口丸底フラスコに、アミノ酸E-3730μmol、1当量のCH2Cl22mL溶液を入れ、室温で撹拌しながら、ジイソプロピルエチルアミン41μL、30.5mg、240mmol、8当量を、続いて無水酢酸3.4μL、3.7mg、36μmol、1.2当量を加えた。出発物質が完全に消費されたことがLC/MSにより観測されるまで、得られた混合物を室温で撹拌した。反応溶液をCH2Cl210mLと水10mLとの間で分配し、水相を更にCH2Cl22×5mLで抽出した。合わせた有機相をNa2SO4で乾燥し、クロマトグラフィーにより精製した。この方法で調製したサンプル化合物を、LC/MSにより観測したそれぞれの質量と共に以下に示す。スキーム104.スルホンアミドE-39。10mLの1ツ口丸底フラスコに、アミノ酸E-3730μmol、1当量のCH2Cl22mL溶液を入れ、室温で撹拌しながら、トリエチルアミン41μL、30.5mg、240mmol、8当量を加え、続いてメタンスルホニルクロリド3.3μL、5.0mg、44μmol、1.4当量を加えた。得られた混合物を室温で5時間撹拌し、次いでピリジン10μL、9.8mg、123mmol、4当量を、続いてメタンスルホニルクロリド5.0μL、7.3mg、66μmol、2.1当量を加えた。出発物質が完全に消費されたことがLC/MSにより観測されるまで、得られた溶液を撹拌した。反応溶液をCH2Cl210mLと水10mLとの間で分配し、水相を更にCH2Cl22×5mLで抽出した。合わせた有機相をNa2SO4で乾燥し、クロマトグラフィーにより精製した。この方法で調製したサンプル化合物を、LC/MSにより観測したそれぞれの質量と共に以下に示す。スキーム105.モルホリンE-41。10mLの1ツ口丸底フラスコに、アミノ酸塩酸塩300μmol、4当量およびジアルデヒドE-4049mg、75μmolのMeOH2mL溶液を入れ、室温で撹拌しながら、NaBH3CNを45分間隔で3バッチ5mg、79μmol、1.0当量、それぞれで加えた。得られた混合物を室温で更に2時間撹拌し、次いでC18逆相クロマトグラフィーカラムに適用し、0.1ギ酸を含むMeCN-H2Oで溶離した。この方法で調製したサンプル化合物を、LC/MSにより観測したそれぞれの質量と共に以下に示す。スキーム106.ジオールE-43。50mLの1ツ口丸底フラスコに、アセテートE-421mmolのTHF16mL溶液を入れ、室温で撹拌しながら、LiOH96mg、4mmolの水4mL溶液を、続いてTHF4mLを加えた。出発物質が完全に消費されていることをLC/MSが示すまで、得られた混合物を室温で撹拌した。反応溶液をCH2Cl2100mLと飽和NaHCO3水溶液100mLとの間で分配し、水相を更にCH2Cl22×50mLで抽出した。合わせた有機相をNa2SO4で乾燥し、クロマトグラフィーにより精製した。この方法で調製したサンプル化合物を、LC/MSにより観測したそれぞれの質量と共に以下に示す。表4.化合物スキーム107.カルボニル化合物E-45。10mLの1ツ口丸底フラスコに、アミンE-4435μmol、1当量およびジイソプロピルエチルアミン70μmol、2当量のDCM2mLおよびMeOH0.1mL溶液を入れ、室温で撹拌した。アシルクロリド求電子剤38μmol、1.1当量を加え、出発物質が完全に消費されていることをLC/MSが示すまで、撹拌を続けた。反応溶液をCH2Cl2100mLと飽和NaHCO3水溶液100mLとの間で分配し、水相を更にCH2Cl22×50mLで抽出した。合わせた有機相をNa2SO4で乾燥し、クロマトグラフィーにより精製した。この方法で調製したサンプル化合物を、LC/MSにより観測したそれぞれの質量と共に以下に示す。表5.化合物スキーム108.エステルE-47。20mLのシンチレーションバイアルに、CH2Cl21mL中の酸39μmol、1.1当量およびトリエチルアミン14.5μL、10.5mg、104μmol、3.0当量を入れ、室温で撹拌しながら、トリクロロベンゾイルクロリド6.5μL、10.1mg、42μmol、1.2当量を加えた。得られた混合物を1時間撹拌し、次いでアルコールE-4635μmol、1.1当量を、続いてDMAP5mg、41μmol、1.2当量を加え、全ての出発物質が消費されていることをLC/MSが示すまで、撹拌を続けた。反応溶液をCH2Cl210mLと水10mLとの間で分配し、水相を更にCH2Cl22×5mLで抽出した。合わせた有機相をNa2SO4で乾燥し、シリカゲルクロマトグラフィーEtOAc-hexで溶離により精製した。この方法で調製したサンプル化合物を、LC/MSにより観測したそれぞれの質量と共に以下に示す。表6.化合物スキーム109.アシルモルホリンE-49。20mLのシンチレーションバイアルに、DMF2mL中のカルボン酸150μmol、1.5当量を入れ、室温で撹拌しながら、ヒドロキシベンゾトリアゾール一水和物150μmol、1.5当量、モルホリンE-48100μmol、1.0当量およびジイソプロピルエチルアミンdiispropylethylamine500μmol、5当量を順次加えた。1-エチル-3-3-ジメチルアミノプロピルカルボジイミド塩酸塩200μmol、2当量を加え、出発物質が完全に消費されていることをLC/MSが示すまで、反応混合物を室温で撹拌し、次いでC18逆相クロマトグラフィーカラムに適用し、0.1ギ酸を含むMeCN-H2Oで溶離した。この方法で調製したサンプル化合物を、LC/MSにより観測したそれぞれの質量と共に以下に示す。表7.化合物スキーム110.アミド163。2mLのバイアルに、DCM0.18mLおよびMeOH0.02mLの溶液中のアルデヒド6725mg、58μmol、1.0当量を入れた。ベンジルイソシアニド19.2mg、20μL、164μmol、2.8当量およびAcOH6.3mg、6μL、105μmol、1.8当量を加え、得られた混合物を室温で終夜撹拌し、濃縮した。粗製生成物をシリカゲルクロマトグラフィーEtOAc-ヘキサンで溶離により精製して、所望の生成物29mgを得た。スキーム111.テトラオール165。10mLのフラスコに、ケトン16443mg、60μmol、1.0当量のEtOH2mL溶液を入れ、室温で撹拌しながら、NaBH43mg、79μmol、1.3当量を加え、撹拌を2時間続けた。反応溶液をCH2Cl220mLと5クエン酸水溶液20mLとの間で分配し、水相を更にCH2Cl22×10mLで抽出した。粗製生成物をMeOH2mLに溶解させ、2.4MHCl100μLを加えた。反応混合物を1時間撹拌し、次いでCH2Cl220mLと飽和NaHCO3水溶液20mLとの間で分配し、水相を更にCH2Cl22×10mLで抽出した。粗製生成物をシリカゲルクロマトグラフィーDCM-MeOHで溶離により精製して、所望の生成物11mgを得た。スキーム112.モルホリンE-50。10mLのフラスコに、モルホリン39100μmol、1.0当量およびアルデヒド140μmol、1.4当量のEtOH0.9mL、AcOH0.1mL、およびDCM0.1mL溶液を入れ、室温で撹拌しながら、NaBHOAc3120μmol、1.2当量を加えた。出発物質が完全に消費されていることをLC/MSが示すまで、反応物を室温で撹拌し、次いでC18逆相クロマトグラフィーカラムに適用し、0.1ギ酸を含むMeCN-H2Oで溶離した。この方法で調製したサンプル化合物を、LC/MSにより観測したそれぞれの質量と共に以下に示す。表8.化合物スキーム113.アシルモルホリンE-51。10mLのフラスコに、DCM1mL中のモルホリン39100μmol、1.0当量を入れ、室温で撹拌しながら、ジイソプロピルエチルアミン63.5mg、87μL、500μmol、5.0当量を、続いてアシルクロリド120μmol、1.2当量を加えた。全ての出発物質が消費されていることをLC/MSが示すまで、撹拌を続けた。反応溶液をCH2Cl210mLと水10mLとの間で分配し、水相を更にCH2Cl22×5mLで抽出した。合わせた有機相をNa2SO4で乾燥し、シリカゲルクロマトグラフィーEtOAc-hexで溶離により精製した。この方法で調製したサンプル化合物を、LC/MSにより観測したそれぞれの質量と共に以下に示す。表9.化合物スキーム114.アセトアミドE-53。10mLの1ツ口丸底フラスコに、アミノ酸E-52100μmol、1当量のCH2Cl22mL溶液を入れ、室温で撹拌しながら、トリエチルアミン70L、50.5mg、500μmol、5当量を加え、続いて無水酢酸11.3μL、12.2mg、120μmol、1.2当量を加えた。出発物質が完全に消費されたことがLC/MSにより観測されるまで、得られた混合物を室温で撹拌した。反応溶液をCH2Cl210mLと水10mLとの間で分配し、水相を更にCH2Cl22×5mLで抽出した。合わせた有機相をNa2SO4で乾燥し、クロマトグラフィーEtOAc-ヘキサンで溶離により精製した。この方法で調製したサンプル化合物を、LC/MSにより観測したそれぞれの質量と共に以下に示す。表10.化合物スキーム115.合成手順として実施例9表1の化合物を調製する方法を参照のこと。表11.化合物スキーム116.合成手順として実施例9表1の化合物を調製する方法を参照のこと。表12.化合物スキーム117.アシルモルホリンE-48。20mLのシンチレーションバイアルに、DMF2mL中のカルボン酸150μmol、1.5当量を入れ、室温で撹拌しながら、ヒドロキシベンゾトリアゾール一水和物150μmol、1.5当量、モルホリンE-48100μmol、1.0当量およびジイソプロピルエチルアミン500μmol、5当量を順次加えた。1-エチル-3-3-ジメチルアミノプロピルカルボジイミド塩酸塩200μmol、2当量を加え、出発物質が完全に消費されていることをLC/MSが示すまで、反応混合物を室温で撹拌し、次いでC18逆相クロマトグラフィーカラムに適用し、0.1ギ酸を含むMeCN-H2Oで溶離した。この方法で調製したサンプル化合物を、LC/MSにより観測したそれぞれの質量と共に以下に示す。表13.化合物スキーム118.手順:カルボメトキシメチルトリフェニルホスホニウムブロミド0.101g、0.243mmol、4.2当量のTHF3mL中スラリー液を0°Cに冷却し、LiHMDS0.23mL、THF中1M、0.232mmol、4当量を滴下添加した。反応物を室温にゆっくり加温し、固体全てを溶かして溶液にした。1時間後、アルデヒド0.025g、0.058mmolのTHF3mL溶液を、注射器によりイリドに移した。反応物を室温で撹拌し、進行をLC/MSによりモニターした。48時間後、CH2Cl2/H2O中に注ぎ入れ、層を分離した。水層をCH2Cl2で抽出し、次いで合わせた有機層をブラインで洗浄し、濃縮した。粗製残渣をヘキサン/酢酸エチルで溶離するシリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製した。表14.化合物スキーム119.手順:α,β-不飽和エステル0.1728g、0.355mmolのEtOAc15mLおよびMeOH1mL溶液を、溶液にN2を吹き込むことにより脱気し、次いでPdOH20.015mg、炭素上に20、湿性で処理した。N2を吹き込むことにより反応混合物を再度脱気し、次いでH2を吹き込んで溶媒をH2で飽和させ、溶液をH2雰囲気下室温で撹拌した。17時間撹拌し、次いでセライトに通して濾過し、濾液を濃縮した。粗製残渣をCH2Cl2/MeOHで溶離するシリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製した。表15.化合物スキーム120.手順:C3-アルコール0.050g、0.102mmolのCH2Cl23mL溶液をジイソプロピルエチルアミン0.11mL、0.614mmolで、続いてDMAP0.013g、0.107mmolおよび4-ニトロフェニルクロロホルメート0.022g、0.107mmolで処理した。反応物を室温で撹拌し、出発物質が消失することをTLCによりモニターした。大部分の出発物質が生成物に変換されていることがTLCにより分かった時点で、アミンを加え0.204mmol、反応物をLC/MSによりモニターした。1時間後、反応混合物をフラッシュ精製用シリカゲルカラム上に直接載せ、CH2Cl2/MeOHで溶離した。化合物:スキーム121.手順:THF1.5mLおよびH2O0.5mL中のメチルエステル0.017g、0.026mmolの溶液をLiOH0.0062g、0.26mmolで処理し、反応物を室温で撹拌し、LC/MSによりモニターした。2時間後、出発物質が所望の生成物に完全に変換されていることがLC/MSにより観測されたので、反応混合物をEt2O/H2O中に注ぎ入れ、層を分離した。水層を1MHCl水溶液を用いてpH=2に酸性化し、次いでEt2O×3で抽出した。合わせた有機層を乾燥MgSO4し、濾過し、濃縮して粗製生成物を得、これを0.1ギ酸を含むCH3CN/H2Oを用いるC18逆相クロマトグラフィーを用いて精製した。表16.化合物スキーム122.手順:カルボン酸0.0033g、0.0051mmolのDMF2mL溶液を、1-ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物HOBt-H2O0.001g、0.0077mmol、ジイソプロピルエチルアミンDIEA9μL、0.051mmol、アミン0.0102mmol、および1-3-ジメチルアミノプロピル-3-エチルカルボジイミド塩酸塩EDC0.0015g、0.0077mmolで順次処理した。反応物を室温で撹拌し、進行をLC/MSによりモニターした。出発物質が所望の生成物に完全に変換されていることが観測された際、反応混合物を0.1ギ酸を含むCH3CN/H2Oで溶離するC18逆相クロマトグラフィーを用いて精製した。表17.化合物スキーム123.手順:カルボン酸2090.104g、0.162mmol、NaN30.037g、0.567mmol、テトラブチルアンモニウムブロミド0.008g、0.024mmol、およびZnOTf20.009g、0.024mmolのTHF18mL溶液を40°Cに加熱し、次いでジ-t-ブチルジカルボネート0.06mL、0.243mmolを加え、反応物を40°Cで終夜撹拌した。18時間後反応の進行をLC/MSによりモニターすると、所望の生成物に対する出発物質の比がおよそ1:1比になっていることがLC/MSにより示されたので、更にジ-t-ブチルジカルボネート0.06mL、0.243mmolを加え、40°Cで撹拌を続けた。3時間後、LC/MSは変化しなかったので、10NaNO2を加え、20分間撹拌し、次いでEtOAc/H2Oの間で分配する処理を行った。層を分離し、水層をEtOAc×3で抽出し、次いで合わせた有機層を飽和NH4Cl水溶液、飽和NaHCO3水溶液、ブラインで洗浄し、濃縮した。ヘキサン/EtOAcで溶離するシリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製した。化合物:スキーム124.手順:N-Boc-カルバメート0.0245g、0.034mmmolのCH2Cl23mL溶液を室温で撹拌し、トリフルオロ酢酸0.5mLで処理した。反応物を室温で撹拌し、LC/MSおよびTLCによりモニターした。5分後、TLCおよびLC/MSに従うと出発物質は消費されていたので、CH2Cl2/飽和NaHCO3水溶液中に注ぎ入れ、層を分離した。水層をCH2Cl2で抽出し、次いで合わせた有機層を飽和NaHCO3水溶液、ブラインで洗浄し、濃縮した。粗製生成物をCH3CN/H2Oで溶離するC18逆相クロマトグラフィーを用いて精製した。表18.化合物スキーム125.手順:一級アミン0.0077mgのCH2Cl22.5mL溶液をトリエチルアミン10μL、0.075mmolで、続いてAc2O1.2μL、0.012mmolで処理し、反応物を室温で撹拌し、LC/MSによりモニターした。30分後、LC/MSによりまだ出発物質が認められたので、更にAc2O1.2μL、0.012mmolを加え、終夜撹拌した。10時間後もまだ少量の出発物が認められたので、更にAc2O1.2μL、0.012mmolを加えた。30分後、LC/MSにより出発物質が検出されなかったので、CH2Cl2/H2O中に注ぎ入れ、層を分離した。有機層を1MHCl水溶液、ブラインで洗浄し、濃縮した。粗製残渣を0.1ギ酸を含むCH3CN/H2Oで溶離するC18逆相クロマトグラフィーにより精製した。表19.化合物スキーム126.手順:ジアルデヒド290.030g、0.047mmolのMeOH3mL溶液を、1-アミノ-2-メチルプロパノール塩酸塩0.015g、0.118mmolで、続いてシアノ水素化ホウ素ナトリウム0.009g、0.142mmolで処理した。反応物を室温で撹拌し、進行をLC/MSによりモニターした。4時間後、LC/MSは出発物質が完全に消費されていることを示したので、反応混合物をC18-Biotageカラム12g上に直接導入し、H2O中10から100CH3CNで溶離する逆相クロマトグラフィーを用いて精製して、純粋な生成物0.0129g39収率を単離した。m/z[MH]=690、m/z[MNa]=712。表20.化合物スキーム127.手順:アセテート400.024g、0.034mmolのMeOH3mL中スラリー液に、K2CO30.024g、0.172mmolを加え、反応物を室温で撹拌し、進行をLC/MSによりモニターした。少量のCH2Cl20.5mLを加えて基質を溶解させた。反応物を終夜14時間撹拌し、その時点でLC/MSは所望の生成物に完全に変換されていることを示した。反応混合物をCH2Cl2および飽和NaHCO3水溶液中に注ぎ入れ、層を分離した。水層をCH2Cl2で抽出し、次いで合わせた有機層をブラインで洗浄し、濃縮した。粗製残渣をCH2Cl2/MeOHで溶離するBiotageカラム10gでのフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、所望の生成物を白色固体として単離した。m/z[MH]=654、m/z[MNa]=676。表22.化合物スキーム128.手順:アミン2590.0063g、0.010mmolのCH2Cl23mL溶液を、トリエチルアミン10μL、0.071mmolで、続いてAc2O1μL、0.010mmolで処理した。反応物を室温で撹拌し、進行をLC/MSによりモニターした。20分後、LC/MSは所望の生成物に完全に変換されていることを示して直ぐに、反応混合物をCH2Cl2およびH2Oの中に注ぎ入れた。層を分離した後、有機層を1MHCl水溶液およびブラインで洗浄し、次いで減圧濃縮した。残渣をMeOHに溶解させ、C-18Biotageカラム12g上に導入し、H2O中10から100CH3CNで溶離する逆相クロマトグラフィーにより精製した。所望のアセトアミドを純粋な白色固体として単離した4.9mg、73収率。m/z[MH]=660、m/z[MNa]=682。表23.化合物スキーム129.手順:アルデヒド2630.016g、0.029mmolのMeOH3mLおよびCH2Cl21mL溶液を3,5-ジフルオロベンジルアミン塩酸塩0.013g、0.072mmolで処理し、反応物を室温で90分間撹拌して直ぐに、これをシアノ水素化ホウ素ナトリウム0.0072g、0.115mmolで処理した。反応物を室温で撹拌し、進行をLC/MSによりモニターした。1時間後、LC/MSは反応混合物の主要な成分が所望の生成物であることを示したので、反応混合物を溶媒が約1mLになるまで濃縮し、C-18Biotageカラム12g上に導入し、H2O中10から100CH3CNで溶離する逆相クロマトグラフィーにより精製した。純粋な生成物を白色固体として単離した5.0mg、26収率。m/z[MH]=685、m/z[MNa]=707。化合物:スキーム130.手順:アミン0.004g、0.006mmolのCH2Cl23mL溶液を、トリエチルアミン3.2μL、0.023mmolで、続いてAc2O1.1μL、0.012mmolで処理し、反応物を室温で撹拌し、進行をLC/MSによりモニターした。90分後、出発物質が消費されていたので、反応物をCH2Cl2およびH2Oの中に注ぎ入れ、層を分離した。有機層をブラインで洗浄し、減圧濃縮した。粗製残渣をCH2Cl2およびMeOHで溶離するBiotageカラム10gを用いるフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、純粋なアセトアミド生成物を蝋状白色固体として得た。m/z[MH]=727、m/z[MNa]=749。化合物:実施例12スキーム131.手順:トリオール0.143g、0.268mmolをトルエンから濃縮して乾燥し、次いでN2雰囲気下CH2Cl211mLに溶解させた。溶液をN-Boc-グリシン0.049g、0.282mmol、トリエチルアミン0.22mL、1.61mmol、および2,4,6-トリクロロベンゾイルクロリド84μL、0.537mmolで順次処理し、室温で撹拌した。30分後、DMAP0.039g、0.322mmolを加えると、反応物は黄色からオレンジ色に変色した。反応物を19時間撹拌し、次いでCH2Cl2およびH2Oの中に注ぎ入れ、層を分離した。有機層を1MHCl水溶液、ブラインで洗浄し、乾燥MgSO4し、濾過し、濃縮した。粗製残渣をCH2Cl2/MeOHで溶離するフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、純粋なアシル化生成物0.1402g、76収率を得た。スキーム132.手順:トリオール0.350g、0.657mmolのCH2Cl27mL溶液を、ジイソプロピルエチルアミン0.34mL、1.97mmol、DMAP0.084g、0.690mmol、次いで4-ニトロフェニルクロロホルメート0.139g、0.690mmolで順次処理し、反応物を室温で撹拌し、続いてTLCを行った。90分後、Biotageフラッシュカラム25g上に直接導入し、20から100EtOAc/Hexで溶離して精製し、混合カルボネート生成物0.1989g43収率を得た。スキーム133.手順:混合カルボネート0.037g、0.053mmolのEtOH2mL溶液を、エチレンジアミン35.4μL、0.53mmolで、続いてトリエチルアミン36.9μL、0.26mmolで処理し、反応物を室温で撹拌し、進行をLC/MSによりモニターした。15分後、LC/MSは所望の生成物に完全に変換されていることを示す。反応混合物を濾過し、次いで、0.1ギ酸を含む10から100CH3CN/H2Oで溶離する逆相HPLCにより精製した。スキーム134.アミノエステル0.0147g、0.025mmolのホルムアミド1mL溶液を、密封管中N2下で100°Cに加熱し、終夜加熱した。次いで反応物を室温に冷却し、濾過し、0.1ギ酸を含む10から100CH3CN/H2Oで溶離する逆相HPLCにより精製した。表24.化合物実施例13スキーム135.手順:CH3CN2mL中のベンジルラクタムラクトール0.040g、0.197mmolのスラリー液を0°Cに冷却し、トリフルオロ酢酸無水物27.4μL、0.197mmolを滴下添加した。添加完了後、冷却浴を除去し、混合物を室温で1時間撹拌した。1時間後、次いでトリオール0.100g、0.188mmolのCH3CN:CH2Cl21:1、4mL溶液を、続いてBF3OEt212.2μL、0.098mmolを滴下添加した。TLCで変化が観測されなくなった90分後、更にBF3OEt212.2μL、0.098mmolを加え、反応物を終夜撹拌した。全反応時間40時間後、混合物をCH2Cl2および飽和NaHCO3水溶液中に注ぎ入れ、層を分離した。有機層をブラインで洗浄し、乾燥MgSO4し、濾過し、濃縮した。純粋な生成物を0.1ギ酸を含む50から100CH3CN/H2Oで溶離する逆相HPLCを用いて単離した。m/z[MH]=722、m/z[MNa]=744。スキーム136.手順:tert-ブチルカルバメート2360.035g、0.045mmolのCH2Cl22mL溶液をトリフルオロ酢酸1mLで処理し、反応物を室温で撹拌し、LC/MSによりモニターした。10分後、LC/MSは、出発物が所望の生成物に完全に変換されていることを示している。反応混合物をCH2Cl2および飽和NaHCO3水溶液中に注ぎ入れ、層を分離し、有機層を飽和NaHCO3水溶液、ブラインで洗浄し、乾燥MgSO4し、濾過し、濃縮した。粗製残渣をCH2Cl2中10MeOHで溶離するシリカゲルのショートプラグを通すフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、純粋なアミン0.017g57収率を得た。遊離アミン0.005gのEtOH2mLおよびCH2Cl2溶液を1MHCl1.7μL、1当量で処理することにより塩酸塩を調製し、減圧濃縮して、白色の塩酸塩を定量的収率で得た。表25.化合物スキーム137.手順:tert-ブタノール3mLおよびH2O1mL中のアルデヒド0.100g、0.175mmolの溶液を、2-メチル-2-ブテン3mL、THF中2M、6.30mmolで、続いてNaH2PO40.252g、2.10mmolおよびNaClO20.111g、1.22mmolで処理した。反応物を室温で撹拌し、進行をLC/MSによりモニターした。90分後、CH2Cl2およびH2O中に注ぎ入れ、層を分離した。水層をCH2Cl2で抽出し、次いで合わせた有機層をブラインで洗浄し、乾燥MgSO4し、濾過し、濃縮した。10から100CH3CN/H2Oで溶離するC-18Biotage逆相カラム30gを用いて精製を行い、純粋な酸0.041g40収率を得た。m/z[MH]=588。化合物:スキーム138.手順:MeOH5mLおよびCH2Cl22mL中のカルボン酸0.110g、0.246mmolの溶液を濃HCl4滴で処理し、反応物を室温で撹拌し、進行をLC/MSによりモニターした。90分後、反応が完結していたので、CH2Cl2および飽和NaHCO3水溶液中に注ぎ入れ、層を分離した。水層をCH2Cl2で抽出し、次いで合わせた有機層をブラインで洗浄し、濃縮した。粗製残渣を0から8MeOH/CH2Cl2で溶離するBiotageフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、純粋なメチルエステル0.101g89を得た。m/z[MNa]=483。スキーム139.手順:ジオール0.101g、0.219mmolのCH2Cl28mL溶液を0°Cに冷却し、トリエチルアミン0.31mL、2.19mmolで、続いてトリエチルシリルトリフルオロメタンスルホネートTES-OTf0.12mL、0.548mmolで処理し、TLCにより進行を追跡しながら、反応物を室温にゆっくり加温した。1時間後、TLCは出発物質が残っていることを示したので、更にTES-OTf0.06mL、0.274mmolを加えた。更に30分後、反応は完結したので、反応物をCH2Cl2および飽和NaHCO3水溶液の中に注ぎ入れ、層を分離した。有機層を飽和NaHCO3水溶液、水×2、ブラインで洗浄し、濃縮した。粗製残渣を、10から15EtOAc/Hexで溶離するBiotageフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、ビス-シリルエーテルを定量的収率で得た。スキーム140.手順:フレーム乾燥したフラスコ中N2下、ジイソプロピルアミン0.05mL、0.35mmolのTHF0.5mL溶液を0°Cに冷却し、n-BuLi0.13mL、ヘキサン中2.5M、0.33mmolを滴下添加した。反応物を0°Cで5分間、次いで室温で15分間撹拌し、次いで-78°Cに冷却した。メチルエステル0.150g、0.218mmolのTHF2mL溶液を5分かけて滴下添加し、反応物を-78°Cで1時間撹拌し、次いでヨードメタン68μL、1.09mmolを滴下添加した。-78°Cで90分間撹拌した後、反応物を0°Cで30分間撹拌すると直ぐに、TLCは出発物質が完全に消費されていることを示した。反応物を飽和NH4Cl水溶液でクエンチし、Et2O/H2O中に注ぎ入れ、層を分離した。水層をEt2Oで抽出し、合わせた有機層をブラインで洗浄し、乾燥MgSO4し、濾過し、濃縮した。粗製残渣をEtOAc/Hexで溶離するBiotageフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、アルキル化生成物を定量的収率で得た。スキーム141.手順:エステル0.038g、0.054mmolのTHF3mL溶液をLiBH40.11mL、THF中2M、0.22mmolで処理し、反応物を室温で撹拌し、進行をTLCによりモニターした。16時間後、TLCは、出発物質:所望の生成物がおよそ1:1比であることを示したので、更にLiBH40.11mL、THF中2M、0.22mmolを加え、次いで3時間後更にLiBH40.11mL、THF中2M、0.22mmolを使用して反応を完結させた。更に4時間後、反応物を完結させて、EtOAc/H2O中に注ぎ入れた。層を分離し、有機層をブラインで洗浄し、濃縮した。粗製残渣をEtOAc/Hex中のフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、得られたアルコール0.0295g81収率を得た。表32.化合物スキーム142.手順:ビス-シリルエーテル3080.009g、0.012mmolのCH2Cl21mLおよびMeOH1mL溶液を触媒量のピリジニウムp-トルエンスルホネートPPTSで処理し、反応物を室温で撹拌し、TLCによりモニターした。30分後、出発物質が消費されていたので、減圧濃縮し、CH2Cl2/MeOHで溶離するフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、0.0056g92収率を得た。m/z[MNa]=511。表33.化合物スキーム143.手順:フレーム乾燥したフラスコ中N2下、エステルNF-140.215g、0.306mmolのTHF6mL溶液を-15°Cに冷却し、N,O-ジメチルヒドロキシルアミン塩酸塩0.119g、1.22mmolを加え、続いてiPrMgCl1.8mL、Et2O中2M、3.67mmolを10分かけて滴下添加した。反応物を0°Cにゆっくり加温した。2時間後、反応物はTLCにより完結しており、飽和NH4Cl水溶液でクエンチし、次いでEtOAc/H2O中に注ぎ入れた。層を分離し、水層をEtOAc×2で抽出し、合わせた有機層をブラインで洗浄し、濃縮した。10から35EtOAc/Hexで溶離するフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製を行い、ワインレブアミド生成物0.1823g83収率を得た。スキーム144.手順:カルボン酸0.147g、0.250mmolのDMF4mL溶液を、1-ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物HOBt-H2O0.064g、0.50mmol、ジイソプロピルエチルアミンDIEA0.6mL、3.0mmol、アミン0.05g、0.50mmol、および1-3-ジメチルアミノプロピル-3-エチルカルボジイミド塩酸塩EDC0.095g、0.500mmolで順次処理した。反応物を室温で撹拌し、進行をLC/MSによりモニターした。17時間後、出発物質の酸が未だに残っていたので、更にHOBt-H2O0.032g、0.25mmol、DIEA0.3mL、1.0mmol、およびEDC0.047g、0.25mmolを加えた。5時間後、生成物に完全に変換したことが観測されたので、CH2Cl2/H2O中に注ぎ入れ、層を分離した。有機層を1MHCl水溶液、飽和NaHCO3水溶液、ブラインで洗浄し、濃縮した。15から100CH3CN/H2Oで溶離する逆相クロマトグラフィーにより、C-18Biotageカラム30gを用いて精製を行い、ワインレブアミド生成物0.140g89収率を得た。スキーム145.手順:フレーム乾燥したフラスコ中N2下、ワインレブアミド3160.050g、0.070mmolの溶液を-78°Cに冷却し、t-BuLi0.12mL、ペンタン中1.7M、0.21mmolで処理し、反応物を-78°Cで撹拌し、続いてTLCを行った。70分後、反応物はTLCによりほぼ完結していたので、冷却浴から取り外し、室温で15分間撹拌し、次いで飽和NH4Cl水溶液でクエンチし、Et2O/H2O中に注ぎ入れた。層を分離した後、有機層をブラインで洗浄し、乾燥MgSO4し、濾過し、濃縮した。粗製残渣を0から5MeOH/CH2Cl2で溶離するフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、ケトン生成物0.041g82収率を得た。表34.化合物スキーム146.手順:アルコール0.014g、0.020mmolのピリジン1.5mL溶液をDMAP0.0029g、0.023mmolおよびAc2O3.7μL、0.040mmolで処理し、反応物を40°Cに加熱し、TLCによりモニターした。1時間後、TLCはSMのみを示したので、更にDMAP0.002gおよびAc2O5μLを加えた。5時間後、TLCは新規のスポットを示す。更にAc2O2μLを加え、40°Cで終夜加熱した。20時間後、TLCは反応がほぼ完結していることを示したので、CH2Cl2/H2O中に注ぎ入れ、層を分離した。有機層をブラインで洗浄し、濃縮した。粗製残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、アセテート生成物を得た。化合物:スキーム147.手順:エポキシドNF-210.029g、0.041mmolのiPrOH2.5mL中スラリー液をFeCl31.3mg、0.008mmolで処理し、反応物を85°Cに加熱し、14時間撹拌した。TLC分析は出発物質が完全に消費されていることを示し、LC/MSはシリルエーテル開裂に伴ってエーテルが生成していることを示している。減圧濃縮し、次いで10から90EtOAc/Hex中のフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、エーテル0.009g41収率を得た。化合物:表35.化合物スキーム148.手順:MeOH3.4mLおよびH2O1.7mL中の化合物3440.26mmol、169mgの溶液に、NaIO41.05mmol、224mgを加えた。混合物を室温で17時間撹拌し、1.0MHCl3mLでクエンチし、CH2Cl2で抽出した。有機層を合わせ、10NaOAcで洗浄し、Na2SO4で乾燥した。溶媒を減圧下で除去して化合物345145mgを得、これを次のステップに使用した。手順:MeOH0.4mLおよびCH2Cl20.4mL中の3450.084mmol、49mgの溶液に、メチルアミン塩酸塩0.168mmol、11mg、酢酸0.168mmol、10μL、およびNaBH3CNのTHF中1.0M溶液0.084mmol、84μLを加えた。反応物を室温で3.5時間撹拌し、次いで飽和NaHCO3でクエンチした。混合物をCH2Cl2で抽出し、Na2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮した。10MeOH/CH2Cl21Et3Nを含むを用いるシリカゲルクロマトグラフィーにより残渣を精製して、化合物327[39mg、m/z=601.7MH]を得た。スキーム149.手順:化合物3270.011mmol、6.5mgのCH2Cl20.5mL溶液に、N,N-ジイソプロピルエチルアミン0.096mmol、16.8μLおよび無水酢酸0.011mmol、1.1mgを加えた。得られた溶液を室温で1時間撹拌し、5NaHCO3でクエンチし、CH2Cl2で抽出し、Na2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮した。5MeOH/CH2Cl2を用いるシリカゲルクロマトグラフィーにより残渣を精製して、化合物328[3.2mg、m/z=643.7MH]を得た。スキーム150.手順:化合物329、330、および331を調製するための一般的手順:化合物3270.025mmol、15mgのCH2Cl20.5mL溶液に、N,N-ジイソプロピルエチルアミン0.075mmol、13μLおよびアシル化剤0.025mmolを加えた。得られた溶液を室温で1時間撹拌し、MeOHでクエンチし、減圧下で濃縮した。C18カラムクロマトグラフィー0.1HCO2Hを含む10~100MeCN/H2Oにより残渣を精製して、所望の生成物を得た。化合物329[m/z=679.7MH];化合物330[m/z=733.4MH];化合物331[m/z=659.7MH]。スキーム151.手順:化合物3270.018mmol、11mgのCH2Cl20.36mL溶液に、N,N-ジイソプロピルエチルアミン0.036mmol、6.3μLおよびトリホスゲン0.018mmol、5.3mgを加えた。得られた溶液を室温で30分間撹拌し、続いてアミン0.5mLNH4OH、NHMe2、またはEtNH2を加えた。混合物を室温で15分間撹拌し、減圧下で濃縮した。C18カラムクロマトグラフィー0.1HCO2Hを含む40~100MeCN/H2Oにより残渣を精製して、所望の生成物を得た。化合物332[m/z=644.4MH];化合物334[m/z=672.5MH];化合物333[m/z=672.7MH]スキーム152.手順:化合物3450.038mmol、22mgのMeOH0.25mLおよびCH2Cl20.25mL溶液に、ジメチルアミン塩酸塩0.056mmol、4.6mg、酢酸0.11mmol、6.4μL、およびNaBH3CNのTHF中1.0M溶液0.026mmol、26μLを加えた。反応物を室温で2.5時間撹拌し、次いで飽和NaHCO3でクエンチした。混合物をCH2Cl2で抽出し、Na2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮した。10~15MeOH/CH2Cl21Et3Nを含むを用いるシリカゲルクロマトグラフィーにより残渣を精製して、化合物335を得た[8.2mg、m/z=615.5MH]。スキーム152.手順:化合物3450.064mmol、37.4mgのMeOH1.0mL溶液に、NaBH40.064mmol、2.4mgを加えた。反応物を室温で0.5時間撹拌し、次いでH2Oでクエンチした。混合物をCH2Cl2で抽出し、Na2SO4で乾燥した。溶媒を減圧下で除去してアルコール生成物を得、これを精製せずに次のステップに使用した。上記の通りに調製したアルコール0.034mmol、20mgをCH2Cl20.4mLに溶解させた。トリフェニルホスフィン0.085mmol、22mg、フタルイミド0.051mmol、7.5mgおよびジイソプロピルアゾジカルボキシレート0.085mmol、17μLを順に加えた。反応溶液を25°Cで4.5時間撹拌し、MeOHでクエンチした。溶媒を減圧下で除去し、20~50EtOAc/ヘキサンを用いるシリカゲルクロマトグラフィーにより残渣を精製して、化合物34623mgを得た。化合物3460.032mmol、23mgをTHF0.32mLに溶解させた。ヒドラジンの1.0M溶液0.064mmol、64μLを加えた。溶液を室温で15時間撹拌した。混合物に1MHCl128μLを加え、得られた溶液を室温で3時間撹拌した。反応物を飽和NaHCO3でクエンチし、CH2Cl2で抽出し、Na2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮した。15~20MeOH/CH2Cl21Et3Nを含むを用いるシリカゲルクロマトグラフィーにより残渣を精製して、化合物336を得た[9mg、m/z=587.5MH]。スキーム153.スキーム149に記載したプロトコールと同様のプロトコールを用いて、化合物337[m/z=629.5MH]を調製した。スキーム154.手順:化合物3470.0075mmol、4.3mgをDMF0.2mLおよびCH2Cl20.1mLに溶解させた。NaH60、0.015mmol、0.6mgを加えた。混合物を5分間撹拌し、続いて2-クロロピリミジン0.0075mmol、0.9mgを加えた。得られた溶液を室温で15時間撹拌し、MeOHでクエンチした。溶媒を減圧下で除去し、C18カラムクロマトグラフィー0.1HCO2Hを含む40~100MeCN/H2Oにより残渣を精製して、化合物338[m/z=652.4MH]を得た。スキーム155.スキーム154に記載したプロトコールと同様のプロトコールを用いて、65から化合物339[m/z=710.5MH]および348[m/z=710.5MH]を調製した。スキーム156.手順:化合物1210.03mmol、22mgのTHF0.5mL溶液に、0°CでNaH60、0.066mmol、2.7mgを加えた。混合物を0°Cで5分間撹拌し、続いて2-クロロピリミジン0.033mmol、3.8mgを加えた。得られた溶液を室温で20時間撹拌し、MeOHでクエンチし、減圧下で濃縮した。20~30EtOAc/ヘキサンを用いるシリカゲルクロマトグラフィーにより残渣を精製して、化合物3498.6mgを得た。手順:化合物3490.011mmol、8.6mgをTHF0.5mLに溶解させた。テトラブチルアンモニウムフルオリド1.0M/THF、0.033mmolを加えた。得られた溶液を室温で1.5時間撹拌し、水でクエンチした。混合物をCH2Cl2で抽出し、Na2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮した。5EtOH/EtOAcを用いるシリカゲルクロマトグラフィーにより残渣を精製して、化合物340[m/z=569.4MH]を得た。スキーム157.手順:化合物3400.011mmol、6mgのCH2Cl20.3mL溶液に、ジイソプロピルエチルアミン0.033mmol、5.7μL、4-ニトロフェニルクロロホルメート0.022mmol、4mg、および4-ジメチルアミノピリジン0.011mmol、1.3mgを加えた。得られた溶液を室温で3時間撹拌し、次いでモルホリン20μLでクエンチした。溶媒を減圧下で除去し、C18カラムクロマトグラフィー0.1HCO2Hを含む10~100MeCN/H2Oにより残渣を精製して、化合物341[m/z=682.5MH]を得た。スキーム158.手順:スキームXXに記載したプロトコールと同様のプロトコールを用いて、27から化合物342[m/z=640.5MNa]を調製した。スキーム159.手順:化合物3500.023mmol、14mgのTHF0.5mL溶液に、NaH60、0.093mmol、3.7mgを加えた。混合物を室温で5分間撹拌し、続いてEtI0.035mmol、2.8μLを加えた。得られた溶液を40°Cで15時間撹拌し、MeOHでクエンチし、減圧下で濃縮した。粗製生成物をDMSO/MeCN3/1に溶解させ、濾過した。C18カラムクロマトグラフィー0.1HCO2Hを含む50~90MeCN/H2Oにより濾液を精製して、化合物343[m/z=654.5MNa]および351[m/z=682.5MNa]を得た。表36.化合物スキーム160.ステップ1:メタンスルホニルクロリド41.3μL、0.532mmolを、DCM5mL中のジオール65280mg、0.443mmolおよびEt3N308μL、2.22mmolに加えた。更にMsCl10μLを3回、続いて5μLのMsClを加えると、LC/MSは67M1=710所望の生成物、17M1=632出発物質および16M1=788ビスメシル化を示した。他のピークM/Z=678が観測された。溶液をDCMと水との間で分配し、有機層を乾燥し、溶媒を除去して油状物を得、これを更には精製せずに使用した。ステップ2:アジ化ナトリウム200mgを、前ステップからのメシレートに加え、溶液を140°Cで終夜加熱した。LC/MSは主要なピークm/z=657.4を示し、この質量はアジドM1と一致する。m/z=614.4も少量のピークとして観測され、この質量は中間体エポキシドM1と一致する。このピークは1時間の時点では主要なピークであった。粗製生成物をBiotageクロマトグラフィー10gカラム、40~100EA/Hexにより精製して、アジド353140mgを得た。スキーム161.ステップ1:Pd/C20mgを、N2下MeOH中のアジド35320mgに加えた。次いで風船に装着した針を用いて溶液にH2を吹き込むことにより溶液をパージした。次いで針を溶媒面より上に上げ、混合物を終夜激しく撹拌した。LC/MSはM1=578からM1=631に完全に変換されていることを示し、その質量はアミン352と一致している。反応生成物を更には精製せずに粗製物としてアミド生成に使用した。ステップ2:Ac2O3.1μLをDCM1mL中のアミン35219mgおよびEt3N12.5μLに加えた。5分後のLC/MSはアセトアミドM1に充分変換されていることを示した。逆相HPLC10~100ACN/H2Oにより精製して、アミド35514mgを得た。スキーム162.手順:Pd/C40mgをN2下MeOH中のアジド35375mgに加えた。次いで風船に装着した針を用いて溶液にH2を吹き込むことにより溶液をパージした。次いで針を溶媒面より上に上げ、混合物を終夜激しく撹拌した。LC/MSはM1=578からM1=631に完全に変換されていることを示す。アミン352を更には精製せずにアッセイに使用した。スキーム163.手順:Tf2O溶液33μL、DCM中1Mを、N2下室温でDCM1mL中のアミン35219mgおよびヒューニッヒ塩基10.7μLに加えた。5分後、LC/MSはトリフルアミドに充分変換されていることを示した。溶媒を除去し、残渣を逆相HPLCにより精製して、トリフルアミドtrifilamide3575mgを得た。スキーム164.手順:メシルクロリド2.8μLを、N2下室温でDCM1mL中のアミン19mgおよびヒューニッヒ塩基10.8μLに加えた。5分後、LC/MSはスルホンアミドに充分変換されていることを示した。溶媒を除去し、残渣を逆相HPLCにより精製して、スルホンアミド3562.5mgを得た。スキーム165.手順:カルボニルジイミダゾール5.1mgをDCM1mL中のアミノアルコール35220mgに加え、1時間撹拌した。LC/MSはM1=631からM1=657に完全に変換されていることを示す。C18HPLC10~100ACN/H2Oにより精製して、環状カルバメート3543.9mgを得た。表37.化合物スキーム166.手順:塩化スルホニル633mg、3.00mmolを、DCM1mL中のトリエチルアミン560μL、4.00mmolおよびジオール94293mg、0.488mmolに加え、1時間撹拌した。LC/MSおよびTLCは出発物質が残っていないことを示しており、TLCは1種の低極性スポットが生成していたことを示す。N,N-ジメチルエタノールアミン500μLを加えて塩化スルホニルをクエンチし、混合物をDCMと1MKH2SO4との間で分配した。有機層を乾燥し、濃縮し、次いでBiotage20~100EA/Hex、カラム25gにより精製して、スルホネート358386mgを得た。LC/MSはM1ピークを示し、NMRは生成物と一致している。スキーム167.ステップ1:NaI600mg、4.00mmol、NaHCO342mg、0.50mmolおよび亜硫酸ナトリウム63mg、0.50mmolを、MEK2.0mL中のスルホネート358386mg、0.499mmolに加え、次いで封止容器中90°Cのプレート温度で30分間加熱した。DCMと1MNa2SO3との間で分配し、乾燥有機物をNa2SO4で乾燥する。溶媒を減圧下で除去した。LC/MSはM1を示し、TLCは出発物質と同様のRfであり、NMRは生成物と一致する。更には精製せずに使用する。ステップ2.:トリエチルシリルトリフルオロメタンスルホネート225μL、0.998mmolを、乾燥DCM5ml中の前ステップからの粗製ヨージドおよび2,6-ルチジン290μL、2.50mmolに加えた。TLCは、TLC上での低極性スポットに完全に変換されていることを示した。溶液をBiotageクロマトグラフィー25~100EA/Hex、カラム25gにより精製した。溶媒を除去し、残渣を次のステップに使用した。ステップ3:Li2CuCl4をTHF400μL中ヨージドに加え、溶解させ、次いで-78°Cに冷却した。ビニルマグネシウムブロミドを加え、溶液を1時間撹拌した。TLCは変化を示さず30EA/Hex、以前の実験では出発物質と生成物とが同じ極性を有することが示された。飽和NH4Clを加え、混合物を室温に加温した。MBTEと水との間で分配し、有機層をブラインで洗浄した。溶液をNa2SO4で乾燥し、次いで濃縮した。4~40EA/Hexクロマトグラフィーにより精製して、330mgを得た。NMRは75変換を示している。ステップ4:HCl1mL、1Nを、メタノール中のアルケンに加えてTESエーテルを除去した。溶液を水とDCMとの間で分配し、乾燥Na2SO4し、濃縮した。OsO45.8mg、t-BuOH中2.5溶液231μLをTHF9mLおよび水3mL中のアルケンに加え、続いてNaIO4488mg、2.28mmolを加えた。TLCはより極性のスポットが生成していることを示した。溶液を終夜激しく撹拌し、次いでDCMと水との間で分配した。有機層を乾燥し、濃縮した。LC/MSは混合物中に数種の成分を示し、これを逆相HPLCC18、ACN/水により分離した。主要の生成物はM1=612であり、アルデヒド359と一致している。M1=628はC25酸360に相当する。M1=642はケトアルコール361に相当する。スキーム168.手順:アルデヒド359100mgを2-メチル-2-ブテン溶液THF中2M、1.5mL、t-BuOH1.5mL、およびH2O0.5mLに溶解させた。リン酸二水素ナトリウム120mg、1.00mmolを、続いて亜塩素酸ナトリウム54mg、0.597mmolを加えた。溶液を3時間撹拌し、次いで水とDCMとの間で分配した。有機層をブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、溶媒を除去する。C18HPLC10~100ACN/水により酸36039mgを得た。スキーム169.手順:TEA139μL、1.00mmol、EDC192mg、1.00mmol、HOBt153mg、1.00mmolを、DMF1mL中の酸360に加えた。次いで溶液を3等分に分け、塩化アンモニウム、メチルアミンHCl、またはジメチルアミンHClのいずれか0.33mmolを加え、溶液を100°Cに30分間加熱した。LC/MSは、それぞれがそれぞれのアミドに完全に変換されていることを示している。MBTE/水の間で分配し、MBTEを水で、続いてブラインにより洗浄する。MgSO4で乾燥する。逆相HPLC20~100ACN/水。それぞれの生成物をおよそ9mg得た。表38.化合物スキーム170.手順:シアン化ナトリウム98mg、2.00mmolをDMF1ml中のヨージド11mg、0.015mmolに加え、次いで100°Cに10分間加熱した。溶液をMTBEと水との間で分配した。有機層を水、次いでブラインで洗浄した。Na2SO4で乾燥し、次いで溶媒を除去する。逆相HPLC20~100ACN/水によりシアニド3617mgを得た。スキーム171.手順:チオフェノール27.5mg、0.250mmolをDMF0.25mL中のヨージド36411mg、0.015mmolに加え、次いで100°Cに10分間加熱した。懸濁液をMTBEと水との間で分配した。有機層を水、次いでブラインで洗浄した。Na2SO4で乾燥し、次いで溶媒を除去した。残渣をDCM1mLに溶解させ、mCPBA25mgを加え、溶液を室温で30分間置いた。溶液をMTBEと1MK2CO3との間で分配した。有機層を水で、次いでブラインで洗浄した。Na2SO4で乾燥し、次いで溶媒を除去する。逆相HPLC20~100ACN/水によりスルホン3637mgを得た。スキーム172.手順:ナトリウムチオメトキシド25mgをDMF0.25mL中のヨージド36411mg、0.015mmolに加え、次いで100°Cに10分間加熱した。溶液をMTBEと水との間で分配した。有機層を水、次いでブラインで洗浄し、次いでこれをNa2SO4で乾燥し、次いで溶媒を除去した。残渣をDCM1mLに溶解させ、mCPBA25mgを加え、溶液を室温で30分間置いた。溶液をMTBEと1MK2CO3との間で分配した。有機層を水、次いでブラインで洗浄した。溶液をNa2SO4で乾燥し、次いで溶媒を除去した。逆相HPLC20~100ACN/水によりスルホン3627mgを得た。実施例14スキーム173.ステップ1:塩化チオニル1.69mL、23.3mmolを、酸303のエタノール25mL溶液に加えた。1時間後、TLCは低極性スポットに完全に変換されていることを示した。溶液を水とMTBEとの間で分配した。有機層を重炭酸ナトリウム飽和水溶液、次いで水で洗浄した。次いで有機層を乾燥し、濃縮して、エステルを得、これを更には精製せずに使用した。ステップ2:TESCl5.32g、31.6mmolを、DMF30mL中のジオール3035.00g、10.5mmolおよびイミダゾール4.31g、63.3mmolに加え、終夜撹拌した。溶液をMBTEと水との間で分配した。有機層を水、次いでブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥した。溶媒を除去し、残渣をクロマトグラフィー1~10EA/ヘキサンにより精製して、エステル3153.0gを得た。スキーム174.ステップ1:MeMgBr130μL、MeTHF中3.2Mを、室温でTHF1mL中のエステル31596mg、0.137mmolに加えた。15分後、TLC10EA/Hexは出発物質が多少残っていることを示した。更にMeMgBr130μLを加え、更に30分後のTLCは以下である。NH4Clを加え、反応混合物をMBTE/水の間で分配した。有機層を乾燥し、濃縮して油状物を得、これを更には精製せずに使用した。ステップ2:無水酢酸25.7μL、0.273mmolを、室温でDCM2mL中ステップ1の粗製生成物94mg、0.136mmolに加えた。1時間後のTLCではほとんど反応は観測されなかった。更にDMAP330mg、次いでAc2O250μLを加えると反応が開始して、2種の低極性スポットになった。混合物を1MKHSO4とMBTEとの間で分配し、Na2CO3次いでブラインで洗浄し、次いでNa2SO4で乾燥した。溶液を濃縮し、2~20EA/ヘキサンで精製して、2種の低極性スポットの混合物を得た。2番目は所望の生成物を含み、更には精製せずに使用した。ステップ3:TES保護化ジオールをおよそ5mLのエタノールに溶解させ、1NHCl200μLを加えた。溶媒を減圧下で除去した。TLCはTESエーテルスポットがベースラインのTLCスポットに完全に変換されていることを示した。LC/MSは2種の主要なピークを示している。1つのスポットは所望の生成物M23=525と一致し、他は前ステップにおける過アセチル化と一致している。RPHPLCによりアセテート3659mgを得た。実施例15スキーム175.手順:ボラン-tブチルアミン409mg、4.71mmolを、室温でEtOH15mL中のケトン3672.53g、3.77mmolに加え、週末にわたり撹拌した多少の気体の発生が観測された。LC/MSは少量のケトンが残っていることを示している。HCl1N溶液1mLを加え、溶液をそれぞれ50mLのCH2Cl2と水との間で分配した。NaOAc5重量/容量、5mLを加え、層を分離し、次いで水層をCH2Cl250mLで抽出し、合わせた有機層をNa2SO4で乾燥し、濾過し、溶媒を減圧下で除去した。粗製物のNMRは不純物を示し、これはC15異性体化合物であると思われるd、0.7ppm;3.72ppmでのピーク積分が減少した。逆相Biotagec18、続いてMBTEからの再結晶を2回行い、95超の純度のアルコール主要異性体500mgを得たアルコールはダウン、R。再結晶化からの母液を濃縮して、アルコールダウン異性体Rが優勢な3:1混合物500mgを得た。混合物を無勾配クロマトグラフィーにより精製したシリカにてEtOAc、Biotage50g。S-異性体は低極性であり、純度はこの最初の精製により高められた。この物質を再度精製Biotage25gして、90超の純度である物質を得た。表39.化合物表40.化合物スキーム176.スキーム177.表41.化合物スキーム178.表42.化合物表43.化合物スキーム179.手順:50mLのフラスコに、DCM5mL中のアミン39400mg、0.65mmolおよびEt3N197mg、1.95mmolを入れた。次いでBoc2O212mg、0.97mmolを加えた。得られた混合物を室温で2時間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。次いで混合物をDCM50mLで希釈した。有機層を水15mL、ブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮してカルバメート374を得、これをシリカゲルクロマトグラフィーにより精製した450mg、97。スキーム180.手順:TESCl150mg、1mmolを、アルコール374450mg、0.63mmolに、続いてDCM2mL中のイミダゾール214mg、3.15mmolに加えた。TLCは1時間後に変換の良好なバランスを示した。次いで混合物をDCM30mLで希釈した。有機層を水10mL×2、ブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮してシリルエーテル375を得、これをクロマトグラフィーにより精製した330mg、63。スキーム194.手順:アルコール375330mg、0.4mmolおよびEt3N727mg、7.2mmolの乾燥DCM5mL溶液に、氷水浴中MsCl340mg、3mmolをゆっくり滴下添加した。次いで混合物を室温で1時間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。水30mLを加えた。次いで水層をDCM15mL×3で抽出した。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮してアルケン376を得、これをクロマトグラフィーにより精製した270mg、83。スキーム181.手順:アセテート376200mg、0.25mmolのDCM10mLおよびMeOH10mL溶液に、K2CO3271mg、1.9mmolを加えた。次いで混合物を室温で14時間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。混合物を濃縮してMeOHを除去し、水60mLを加えた。水層をDCM30mL×3で抽出した。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮してアルコール377を得、これを精製せずに次のステップに使用した170mg、88。スキーム182.手順:4-ニトロフェニルクロロホルメート131mg、0.65mmolを、N2下乾燥CH2Cl22mL中のDIEA67mg、0.52mmol、DMAP79mg、0.65mmolおよびアルコール37750mg、0.065mmolに加え、12時間撹拌した。次いでNH2Me22mg、0.33mmolを加え、混合物を室温で更に12時間撹拌した。次いで混合物をDCM30mLで希釈した。有機層を水10mL×3、ブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮して残渣を得、これをクロマトグラフィーにより精製して、カルバメート37815mg、27.8を得た。スキーム183.手順:アルケン37815mg、0.018mmolのEA1mLおよびMeOH5mL溶液に、20PdOH2担持炭素湿性3mgを加え、フラスコにH2の風船を装着した。反応混合物をH2雰囲気下室温で1時間撹拌した。固体を濾過し、溶媒を減圧下で除去して、化合物379を得、これをクロマトグラフィーにより精製した10mg、67。スキーム184.手順:カルバメート37910mg、0.012mmolをTFA/DCM3mL体積/体積=20に溶解させた。次いで混合物を室温で30分間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。溶媒を減圧下で除去して、アミン3694.58mg、53を得た。LCMSm/z:[MH]617。スキーム185.手順:4-ニトロフェニルクロロホルメート73mg、0.39mmolを、N2下乾燥CH2Cl21mL中のEt3N79mg、0.78mmol、DMAP47mg、0.39mmolおよびアルコール37730mg、0.039mmolに加え、12時間撹拌した。次いで混合物をNH3下室温で更に12時間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。水30mLを加えた。水層をDCM15mL×3で抽出した。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮して、カルボネート380を得、これをクロマトグラフィーにより精製した20mg、63。スキーム186.手順:DCM1mLおよびMeOH1mL中のカルボネート38020mg、0.025mmolの溶液に、PPTS19mg、0.075mmol,を加えた。次いで混合物を室温で30分間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。溶媒を減圧下で除去して、粗製生成物を得、これをクロマトグラフィーにより精製した13mg、0.0186mmol。次いで得られた生成物をMeOH3mLに溶解させた。混合物を20PdOH2担持炭素湿性10mgで処理し、フラスコにH2の風船を装着した。反応混合物をH2雰囲気下室温で30分間撹拌した。固体を濾過し、溶媒を減圧下で除去して、カルバメート381を得、これを精製せずに次のステップに使用した10mg、77。スキーム187.カルバメート38110mg、0.014mmolをTFA/DCM1mL体積/体積=20に溶解させた。次いで混合物を室温で30分間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。溶媒を減圧下で除去して、アミン3708.13mg、95を得た。LCMSm/z:[MH]603。スキーム188.手順:4-ニトロフェニルクロロホルメート117mg、0.58mmolを、N2下乾燥CH2Cl21mL中のEt3N59mg、0.58mmol、DMAP71mg、0.58mmolおよびアルコール37745mg、0.058mmolに加えた。室温で12時間撹拌した後、NHMe2.HCl47mg、0.58mmolを加えた。次いで混合物を室温で更に12時間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。水30mLを加えた。水層をDCM15mL×3で抽出した。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮して、カルバメート384を得、これをクロマトグラフィーにより精製した25mg、51。スキーム189.手順:DCM1mLおよびMeOH1mL中のアルケン38225mg、0.03mmolの溶液に、PPTs22mg、0.09mmolを加えた。次いで混合物を室温で30分間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。溶媒を減圧下で除去して、粗製生成物を得、これをクロマトグラフィーにより精製した20mg、93。次いで得られた生成物をMeOH3mLに溶解させた。混合物を20PdOH2担持炭素湿性10mgで処理し、フラスコにH2の風船を装着した。反応混合物をH2雰囲気下室温で30分間撹拌した。固体を濾過し、溶媒を減圧下で除去して、カルバメート383を得、これを精製せずに次のステップに使用した10mg、50。スキーム190.手順:カルバメート38310mg、0.014mmolをTFA/DCM1mL体積/体積=20に溶解させた。次いで混合物を室温で30分間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。溶媒を減圧下で除去して、アミン371を得、これを分取HPLCにより精製した6.72mg、75。LCMSm/z:[MH]631.5。スキーム191.手順:MeOH10mLおよびEA2mL中のアルケン377160mg、0.2mmolの溶液に、20PdOH2担持炭素湿性20mgで処理し、フラスコにH2の風船を装着した。反応混合物をH2雰囲気下室温で30分間撹拌した。固体を濾過し、溶媒を減圧下で除去して、カルバメート384を得、これを精製せずに次のステップに使用した100mg、63。スキーム192.手順:4-ニトロフェニルクロロホルメート261mg、1.3mmolを、N2下乾燥CH2Cl21mL中のDIEA252mg、1.95mmol、DMAP159mg、1.3mmolおよびアルコール384100mg、0.13mmolに加えた。室温で12時間撹拌した後、アゼチジン74mg、1.3mmolを加えた。次いで混合物を室温で更に12時間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。水30mLを加えた。水層をDCM15mL×3で抽出した。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮して、カルバメート385を得、これをクロマトグラフィーにより精製した50mg、45。スキーム193手順:50mLのフラスコに、DCM5mL中20TFAに溶解させたカルバメート38550mg、0.058mmolを入れた。混合物を室温で30分間撹拌した。LCMSは反応が終了していることを示した。次いで混合物を濃縮して、アミン386を得、これを直接次のステップに使用した50mg、粗製物、100。スキーム194.手順:CH2Cl20.5mL中のアミン38610mg、粗製物、14μmol、イソ酪酸2mg、20μmol、HATU8mg、20μmol、DIEA6mg、42μmo1の混合物を室温で終夜撹拌した。反応混合物をCH2Cl25mLで希釈し、飽和クエン酸citriacid5mLで洗浄した。相を分離し、水相をCH2Cl22mL×2で抽出した。合わせた有機相をNa2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮して残渣を得、これを分取HPLCにより精製して、アミド3724.38mg、53を得た。LCMSm/z:[M/2H]357。スキーム195.手順:CH2Cl20.5mL中のアミン38610mg、粗製物、14μmol、HATU8mg、20μmol、DIEA6mg、42μmolおよび3-メチル-酪酸3mg、20μmolの混合物を室温で終夜撹拌した。反応混合物をCH2Cl25mLで希釈し、飽和クエン酸5mLで洗浄した。相を分離し、水相をCH2Cl22mL×2で抽出した。合わせた有機相をNa2SO4で乾燥し、濾過し、減圧下で濃縮してアミド3733.98mg、47を得、これを分取HPLCにより精製した。LCMSm/z:[M/2H]364、[MH]727.5。スキーム196.スキーム197.スキーム198.スキーム199.実施例17表44.化合物スキーム200.化合物1248mgをiPrOH2mLおよびCH2Cl21mLに溶解させ、3-アゼチジンカルボン酸7mgおよびEt3N12μLを加えた。溶液を16時間激しく撹拌した。溶液をCH2Cl215mLにて希釈し、濃HCl水溶液5mLで、次いで10NaHCO35mLで2回洗浄した。有機層を減圧下で除去し、残渣をC18クロマトグラフィー20~70ACN/H2O0.1HCO2Hにより精製して、化合物397[m/z=668MNa]を得た。スキーム201.化合物1248mgをiPrOH2mLおよびCH2Cl21mLに溶解させ、1-メチル-アゼチジン-3-イルアミン2塩酸塩10mgおよびEt3N18μLを加えた。溶液を16時間激しく撹拌した。溶液をCH2Cl215mLにて希釈し、濃HCl水溶液5mLで、次いで10NaHCO35mLで2回洗浄した。有機層を減圧下で除去し、残渣をC18クロマトグラフィー20~70ACN/H2O0.1HCO2Hにより精製して、化合物398[m/z=632MNa]を得た。表45.化合物スキーム202.手順:4-ニトロフェニルクロロホルメート796mg、3.94mmolを、N2下乾燥DCM20mL中のヒューニッヒ塩基2.01mL、11.3mmol、DMAP480mg、3.94mmolおよびトリオール112.00g、3.75mmolに加え、1時間撹拌した。TLCEAは低極性スポットに50超変換されていることを示している。溶液をシリカBiotageカラム50g上に直接導入し、20~100EA/Hexで溶離して、純粋物399305mgを得た。再度精製して更に200mgを得た。回収したトリオール11を反応条件に再度供し、精製後更に470mgを得た。スキーム203.サンプル手順A:混合カルバメートのDCMおよび/またはエタノール溶液を、5当量のアミンR1R2NHで室温と100°Cとの間で1時間と18時間との間処理した。溶媒を除去し、生成物を順相Biotageクロマトグラフィー、または逆相HPLCにより精製した。サンプル手順B:1-Boc-3-アミノアゼチジン61mgを室温でEtOH中混合カルボネート50mgに加え、50°Cで終夜撹拌し、TLCはより極性のスポットに完全に変換されていることを示した。中間体をクロマトグラフィー20~100EA/Hex10gBiotageカラムにより精製した。精製したBocカルバメートをDCM1mLに溶解させ、次いでTFA1mLを加え、溶液を2時間撹拌した。LC/MSは出発物質が残っていないことを示している。溶液を飽和NaHCO3水溶液とDCMとの間で分配した。DCM溶液をNa2SO4で乾燥し、濃縮した。20mgを得た。サンプル手順C:グリシンt-ブチルエステル47mgを室温でEtOH1mL中混合カルボネート50mgに加え、50°Cで終夜撹拌し、TLCはより極性のスポットに完全に変換されていることを示した。中間体をクロマトグラフィー20~100EA/Hex10gBiotageカラムにより精製した。精製したtert-ブチルエステルをDCM1mLに溶解させ、次いでTFA1mLを加え、溶液を2時間撹拌した。LC/MSは出発物質が残っていないことを示している。溶液を1NHClとDCMとの間で分配した。DCM溶液をNa2SO4で乾燥し、濃縮した。30mgを得た。表46.化合物表47.化合物例示的化合物:スキーム204.手順:水素化ホウ素ナトリウム856mg、0.023mmolを500mLRBF中でエタノール20mLに加え、10分間撹拌した。EtOAc100mLを、続いて化合物5および610g、0.015mmolを室温で加えた。1時間後、LC/MSは良好な変換を示し、かつ一部のアセテートの開裂を示している。氷浴中で冷却しながら、HClを数分かけて注意深く加えた水素の発生。溶液を10分間撹拌し、それぞれ400mLのCH2Cl2と水との間で分配した。層を分離し、水層をCH2Cl2200mL×2で抽出し、合わせた有機層をNa2SO4で乾燥し、濾過し、減圧濃縮して、粗製生成物10gを得、これを更には精製せずに次のステップに使用した。スキーム205.手順:HCl濃、20mLをCH3CN80mL中の粗製物7および810g、0.015mmolに加え、室温で1時間撹拌した。反応混合物をそれぞれ400mLのCH2CL2と水との間で分配した。有機層をNaHCO3で洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮して残渣を得、これをBiotageクロマトグラフィーDCM:MeOH=100:1により精製して、純粋なアセテート112.5g、31を得た。スキーム206.手順:TESCl1.45g、9.62mmolを、トリオール112.5g、4.69mmolに、続いてDCM10mL中のイミダゾール1.59g、23.45mmolに加えた。TLCは1時間後に、変換されたものと3つ保護されたものとの良好なバランスを示している。水50mLを加え、混合物をDCM20mL×3で抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮して400を得、これをクロマトグラフィーPE:EA=100:1により精製した2.3g、65。スキーム207.手順:アルコール4002.3g、3.03mmolおよびEt3N5.51g、54.54mmolの乾燥DCM10mL溶液に、MsCl2.71g、24.21mmolを氷水浴中ゆっくり滴下添加した。次いで混合物を室温で1時間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。水50mLを加え、混合物をDCM20mL×3で抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮して、アルケン401を得、これをカラムクロマトグラフィーPE:EA=200:1により精製した1.37g、61。スキーム208.手順:アルケン4011.37g、1.85mmolのDCM15mLおよびMeOH15mL溶液に、K2CO32.49g、18.5mmolを加えた。次いで混合物を室温で12時間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。混合物を濃縮し、DCM150mLに溶解させた。有機層を水20mL×3、ブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮して、アルコール402を得、これを直接次のステップに使用した1.28g、99。スキーム209.手順:4-ニトロフェニルクロロホルメート860mg、4.28mmolを、N2下乾燥CH2Cl22mL中のDIEA277mg、2.14mmol、DMAP523mg、4.28mmolおよびアルコール402300mg、0.43mmolに加え、12時間撹拌した。アゼチジン塩酸塩200mg、2.15mmolを加えた。次いで混合物を室温で更に2時間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。水30mLを加え、混合物をDCM15mL×3で抽出した。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮して、カルバメート403を得、これをカラムクロマトグラフィーにより精製した180mg、54。スキーム210.手順:MeOH10mLおよびEA2mL中のアルケン403180mg、0.23mmolの溶液を20PdOH2担持炭素湿性36mgで処理した。反応混合物をH21atm下室温で30分間撹拌した。TLCは反応が終了していることを示した。次いで混合物を濾過し、溶媒を減圧下で除去して、残渣を得た。DCM2mLおよびMeOH2mL中の残渣に、PPTs173mg、0.69mmolを加えた。次いで混合物を室温で30分間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。溶媒を減圧下で除去し、得られた残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製して、カルバメート404120mg、94を得た。スキーム211.手順:4-ニトロフェニルクロロホルメート59mg、0.29mmolを、N2下乾燥CH2Cl21mL中のDIEA23mg、0.18mmol、DMAP35mg、0.29mmolおよびカルバメート40420mg、0.036mmolに加え、12時間撹拌した。TLCは出発物質が消失していることを示した。アゼチジン塩酸塩6mg、0.11mmolを加えた。次いで混合物を室温で更に2時間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。水15mLを加え、混合物をDCM15mL×3で抽出した。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮して、ビス-カルバメート405を得、これを分取HPLCにより精製した7.84mg、34。LCMSm/z:[MH]641.3。同様の方法を用いて、以下の生成物を得た:表48.化合物スキーム212.手順:MeOH20mLおよびEA4mL中のアルケン402500mg、0.71mmolの溶液を20PdOH2担持炭素湿性50mgで処理した。反応混合物をH21atm下室温で30分間撹拌した。TLCは反応が終了していることを示した。次いで混合物を濾過し、溶媒を減圧下で除去して、アルコール410を得、これを精製せずに次のステップに使用した500mg、粗製物。スキーム213.手順:4-ニトロフェニルクロロホルメート573mg、2.85mmolを、N2下乾燥CH2Cl22mL中のEt3N571mg、5.7mmol、DMAP348mg、2.85mmolおよびアルコール410200mg、0.285mmolに加え、12時間撹拌した。MeNH2.HCl87mg、1.43mmolを加えた。次いで混合物を室温で更に2時間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。水30mLを加えた。水層をDCM15mL×3で抽出した。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮して、カルバメート411を得、これをクロマトグラフィーにより精製した150mg、74。スキーム214.手順:DCM2mLおよびMeOH2mL中のカルバメート411150mg、0.198mmolの溶液に、PPTS149mg、0.592mmol,を加えた。次いで混合物を室温で30分間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。溶媒を減圧下で除去して、カルバメート412を得、これをクロマトグラフィーにより精製した100mg、95。スキーム215.手順:4-ニトロフェニルクロロホルメート60mg、0.3mmolを、N2下乾燥CH2Cl21mL中のDIEA24mg、0.189mmol、DMAP37mg、0.3mmolおよびアルコール41220mg、0.0377mmolに加え、12時間撹拌した。TLCは出発物質が消失していることを示した。アゼチジン塩酸塩11mg、0.113mmolを加えた。次いで混合物を室温で更に2時間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。水30mLを加えた。水層をDCM15mL×3で抽出した。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮して残渣を得、これをHPLCにより精製して、アルコール41314.42mg、63を得た。LCMSm/z:[MH]615。同様の方法を用いて、以下の生成物を得た:表49.化合物スキーム216.手順:4-ニトロフェニルクロロホルメート859mg、4.3mmolを、N2下乾燥CH2Cl21mL中のDIEA278mg、2.15mmol、DMAP525mg、4.3mmolおよびアルコール410300mg、0.43mmolに加え、12時間撹拌した。次いで混合物をNH3下室温で更に2時間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。水30mLを加えた。水層をDCM15mL×3で抽出した。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮して残渣を得、これをクロマトグラフィーにより精製して、カルバメート418220mg、74を得た。スキーム217.手順:DCM2mLおよびMeOH2mL中のシリルエーテル418220mg、0.3mmolの溶液に、PPTS222mg、0.9mmol,を加えた。次いで混合物を室温で30分間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。溶媒を減圧下で除去して、ジオール419を得、これをクロマトグラフィーにより精製した120mg、78。スキーム218.手順:4-ニトロフェニルクロロホルメート75mg、0.37mmolを、N2下乾燥CH2Cl21mL中のDIEA30mg、0.23mmol、DMAP45mg、0.37mmolおよびアルコール41924mg、0.046mmolに加え、12時間撹拌した。アゼチジン塩酸塩21mg、0.37mmolを加えた。次いで混合物を室温で更に2時間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。水30mLを加えた。水層をDCM15mL×3で抽出した。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮して残渣を得、これをHPLCにより精製して、アルコール4204.34mg、12を得た。LCMSm/z:[MH]601。同様の方法を用いて、以下の生成物を得た:表50.化合物スキーム219.[WAS268]手順:4-ニトロフェニルクロロホルメート860mg、4.28mmolを、N2下乾燥CH2Cl22mL中のDIEA277mg、2.14mmol、DMAP523mg、4.28mmolおよびアルケン402300mg、0.43mmolに加え、12時間撹拌した。Me2NH.HCl87mg、1.07mmolを加えた。次いで混合物を室温で更に2時間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。水30mLを加え、混合物をDCM15mL×3で抽出した。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮して、カルバメート425を得、これをカラムクロマトグラフィーにより精製した170mg、51.5。スキーム220.手順:MeOH10mLおよびEA2mL中のアルケン425170mg、0.22mmolの溶液を20PdOH2担持炭素湿性34mgで処理した。反応混合物をH21atm下室温で30分間撹拌した。TLCは反応が終了していることを示した。次いで混合物を濾過し、溶媒を減圧下で除去して、残渣を得た。DCM2mLおよびMeOH2mL中の残渣に、PPTS166mg、0.66mmolを加えた。次いで混合物を室温で30分間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。溶媒を減圧下で除去し、得られた残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製して、カルバメート426充分純粋ではない、140mg、100を得た。スキーム221.手順:4-ニトロフェニルクロロホルメート59mg、0.29mmolを、N2下乾燥CH2Cl21mL中のDIEA23mg、0.18mmol、DMAP35mg、0.29mmolおよびアルコール42620mg、0.037mmolに加え、12時間撹拌した。TLCは出発物質が消失していることを示した。アゼチジン塩酸塩6mg、0.11mmolを加えた。次いで混合物を室温で更に2時間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。水30mLを加え、混合物をDCM15mL×3で抽出した。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮して、カルバメート427を得、これを分取HPLCにより精製した10.67mg、46.4。LCMSm/z:[MH]629。同様の方法を用いて、以下の生成物を得た:表51.化合物スキーム222.手順:4-ニトロフェニルクロロホルメート2.29g、11.4mmolを、N2下乾燥CH2Cl23mL中のDIEA1.47mg、11.4mmol、DMAP1.39g、11.4mmolおよび410800mg、1.14mmolに加え、12時間撹拌した。アゼチジン塩酸塩530mg、5.7mmolを加えた。次いで混合物を室温で更に1時間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。水30mLを加え、混合物をDCM15mL×3で抽出した。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮して、カルバメート432を得、これをカラムクロマトグラフィーにより精製した410mg、46。スキーム223.手順:DCM3mLおよびMeOH3mL中のカルバメート432410mg、0.52mmolの溶液に、PPTS393mg、1.57mmol,を加えた。次いで混合物を室温で30分間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。溶媒を減圧下で除去し、得られた残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製して、アルコール433200mg、69を得た。スキーム224.手順:4-ニトロフェニルクロロホルメート43mg、0.216mmolを、N2下乾燥CH2Cl21mL中のDIEA18mg、0.135mmol、DMAP26mg、0.216mmolおよびカルバメート43315mg、0.027mmolに加え、12時間撹拌した。テトラヒドロ-ピラン-4-イルアミン塩酸塩11mg、0.081mmolを加えた。次いで混合物を室温で更に2時間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。水15mLを加え、混合物をDCM3×15mLで抽出した。合わせた有機層をNa2SO4で乾燥し、濾過し、濃縮して、SW-127を得、これを分取HPLCにより精製した9.07mg、49。LCMSm/z:[MH]685。同様の方法を用いて、以下の生成物を得た:表52.化合物スキーム225.手順:4-ニトロフェニルクロロホルメート0.86g、4.3mmolを、N2下乾燥CH2Cl22mL中のDIEA0.275g、2.15mmol、DMAP0.52g、4.3mmolおよびアルコール402300mg、0.43mmolに加え、12時間撹拌した。EtNH2.HCl175mg、2.15mmolを加えた。次いで混合物を室温で更に2時間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。水30mLおよびCH2Cl230mLを加えた。相を分離した。水相をDCM15mL×3で抽出し、Na2SO4で乾燥した。溶媒を減圧下で除去して、カルバメート446を得、これをクロマトグラフィーにより精製した170mg、52。スキーム226.手順:MeOH10mLおよびEA2mL中のシリルエーテル446170mg、0.22mmolの溶液を20PdOH2担持炭素湿性34mgで処理した。反応混合物をH21atm下室温で30分間撹拌した。TLCは反応が終了していることを示した。次いで混合物を濾過し、濾液を減圧下で濃縮して残渣を得、これをDCM2mLおよびMeOH2mLに溶解させ、PPTS166mg、0.661mmol,を加えた。次いで混合物を室温で30分間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。溶媒を減圧下で除去して、ジオール447を得、これをクロマトグラフィーにより精製した65mg、54。スキーム227.手順:4-ニトロフェニルクロロホルメート38mg、0.19mmolを、N2下乾燥CH2Cl21mL中のDIEA16mg、0.12mmol、DMAP23mg、0.19mmolおよびアルコール44713mg、0.024mmolに加え、2時間撹拌した。アゼチジン塩酸塩7mg、0.071mmolを加えた。次いで混合物を室温で更に2時間撹拌した。TLCは反応が完結していることを示した。水30mLおよびCH2Cl230mLを加えた。層を分離し、水相をDCM15mL×3で抽出した。合わせた有機相をNa2SO4で乾燥し、溶媒を減圧下で除去して、カルバメート448を得、これを分取HPLCにより精製した5.65mg、50。LCMSm/z:[MH]629。同様の方法を用いて、以下の生成物を得た:表53.化合物実施例18表54.例示的重水素化化合物スキーム228.手順:化合物6540mgおよびNaH10.6mg、油中56~63分散液をTHF2mLに溶解させ、窒素下室温で30分間撹拌した。THF0.5mL中のヨウ化エチル-d535μlを加え、溶液を室温で2日間撹拌した。溶液をCH2Cl215mLにて希釈し、1MHCl水溶液で洗浄し、次いで有機層を減圧下で除去した。残渣をC18クロマトグラフィー20~70ACN/H2O0.1HCO2Hにより精製して、化合物453[m/z=665MH]を得た。スキーム229.手順:化合物12122mgおよびNaH5.9mg、油中56~63分散液をTHF2mLに溶解させ、窒素下室温で30分間撹拌した。THF0.5mL中のヨウ化エチル-d539μlを加え、溶液を室温で2日間撹拌した。溶液をCH2Cl215mLにて希釈し、1MHCl水溶液5mLで洗浄し、次いで有機層を減圧下で除去した。残渣をEtOH10mLに溶解させ、TFA10μLを加え、次いで溶媒を減圧下で除去した。残渣をC18クロマトグラフィー30~80ACN/H2O0.1HCO2Hにより精製して、化合物454[m/z=546MNa]を得た。実施例19生物アッセイ式Iの化合物のAβ-42を阻害する能力を決定するためのアッセイ本発明の化合物、および前記化合物を含む抽出物を、アミロイドβ1-42ペプチドの阻害剤としてinvitroまたはinvivoでアッセイすることができる。このようなアッセイ方法は、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる米国特許第6,649,196号に詳細に記載されている。特定の実施形態において、提供された本発明の化合物、および前記化合物を含む抽出物を、ELISAアッセイを用いてアミロイドβ1-42ペプチドの阻害剤をinvitroでアッセイした。手順:キャプチャープレート調製:-6E10を、100mMNaHCO3pH8.2中で5.0μg/mLに希釈し2mL緩衝液毎にアリコート10μg;-捕捉抗体溶液100μLを96ウェルプレートのウェルに加え;-密封して4°Cで終夜インキュベートし;-捕捉抗体を吸引除去し;および-密封して、ブロッキング緩衝液250μLを用い室温で2~4時間ブロックした。条件培地:-コンフルエントになるまでウェル毎に培地250μLを用いて96ウェルプレートに2B7細胞を培養し;-所望する最終濃度の100倍でのDMSO中化合物の段階希釈物を調製し;-培地250μLを用い、2B7細胞で1回ウェルを洗浄し;-DMSO保存液を培地:混合物1:100に希釈し;そして-化合物1DMSOを含む培地250μLを2B7細胞を用いてウェルに加え、37°Cで5時間。ELISAサンプル調製:-条件培地をブロッキング緩衝液に1:2で希釈し;-注意:A-β1-40または総A-βをアッセイする場合、1DMSOを含む非条件培地とブロッキング緩衝液との50/50混合物を用いて上記サンプルを1:10に希釈した。検量線サンプル調製:-適切なA-βペプチド保存液1NH4OH中で貯蔵したをブロッキング緩衝液中200pg/mLに希釈し;-サンプル200pg/mLブロッキング緩衝液150μL中に150μLから1:2の段階希釈物を調製し;そして-等体積の検量線サンプルを、1DMSOを含む非条件培地に加えた。終夜サンプルインキュベーション:-阻止プレートからブロッキング緩衝液を吸引し;-サンプル100μLをプレートのウェルに加えサンプルは1DMSOを含む培地50およびブロッキング緩衝液50になる;そして-密封し4°Cで終夜インキュベートした。検出抗体の添加:-サンプルを吸引除去し、ブロッキング緩衝液250μLで2回洗浄し;そして-密封し室温にて4時間、ブロッキング緩衝液0.25μg/mL中にHRPで標識した検出抗体100μLを加えた。最終洗浄および読み取り:-ウェルを吸引し、PBS-T250μLで5回洗浄し30RPMでそれぞれ2分洗浄;-TMB100μLを20分間加え;-1MH3PO4100μLを加え;そして-450nmで読み取った。緩衝液:コーティング緩衝液100mMのNaHCO3、pH8.2PBS-T0.05ツイーン-20を含むPBSブロッキング緩衝液PBS-T中1BSA生物活性データ下記表55:Aと指定した活性を有する化合物はIC50≦1000nMを与え;Bと指定した活性を有する化合物は1000~10,000nMのIC50を与え;Cと指定した活性を有する化合物はIC50>10,000nMを与えた。特定の事例において、化合物を1回より多く試験し、複数のIC50値を示した。このような事例において、全てのIC50値が同じ範囲内に入る場合、その範囲を上記の適切なA、B、またはC指定を用いて示す。値が2つの異なる範囲に入る事例においては、指定A-BまたはB-Cを使用する。Dと指定した活性を有する化合物は75超の阻害を与え;Eと指定した活性を有する化合物は25~75の阻害を与え;Fと指定した活性を有する化合物は25未満の阻害を、示した濃度典型的には10μMにて与えた。表55.実施例20生物アッセイ:Aβ-42、Aβ-40、およびAβ-38式Iの化合物がAβ-40、Aβ-40、およびAβ-38をモジュレートする能力を決定するためにアッセイを行った。手順μELISAプレート:ヒト6E10Ab3-PLEXELISAキットを、MesoScaleDiscoveryLabs9328GaitherRoad、Gaithersburg、MD20877カタログ番号K15148E-3より購入した。捕捉抗体を含むプレートを、製品のブロッキング試薬150μLを用いて室温で1~2時間ブロックした。条件培地:-コンフルエントになるまでウェル毎に培地250μLを用いて96ウェルプレートに2B7細胞を培養し;-所望する最終濃度の100倍でDMSO中の化合物の段階希釈物を調製し;-培地250μLを用い、2B7細胞で1回ウェルを洗浄し;-DMSO保存液を培地中1:100に希釈し:-化合物1DMSOを含む培地250μLを2B7細胞を用いてウェルに加えて、37°Cで5時間。ELISAサンプル調製:-条件培地1DMSOを含む培地1部およびブロッキング緩衝液1部を希釈し;-条件培地250μLの150μLを使用した。検量線用サンプル調製:製造者のプロトコールによって調製した上記参照のこと-Aβ-42、Aβ-40、およびAβ-38を含む7点の検量線用サンプルを調製した。Aβ-42およびAβ-38の最高濃度は3,000pg/mLであり、Aβ-40の最高濃度は10,000pg/mLであった。引き続く段階希釈は1:3であり、それぞれのサンプルの最終組成はブロッキング緩衝液1部および1DMSOを含む細胞培地1部であった。終夜サンプルインキュベーション:-阻止プレートをプレート洗浄機を用いてMSD洗浄緩衝液で5回洗浄し、-検出抗体25μLおよびMSDブロッキング溶液中のブロッカーG試薬を加え、-次いでサンプル1DMSOを含む条件培地1部およびMSDブロッキング緩衝液1部25μLを加える。-プレートを4°Cで終夜または室温で2時間インキュベートする。最終洗浄および読み取り:-ウェルをMSD洗浄緩衝液で5回洗浄し、-MSD読み取り緩衝液150μLを2回加え、-MSDイメージャーで読み取った。緩衝液:全ての試薬はキットに入っている。データ分析それぞれのペプチドのA-βペプチドレベルを、MSD2400イメージャーを装備したMSDソフトウェアを用いて検量線から算出する。次いでそれぞれの化合物用量に対する媒体百分率値を算出し、4パラメータカーブに合致させてIC50値を得た。細胞生存率:組織培養プレート中に残っている条件培地100μLに、PromegaからのCellTitireGlo試薬100μLを加える。プレートを500rpmで運転するオービタルローテーター上に2分間置く。プレートを10分間静置し、次いで溶菌液150μLを白色プレートに移し、照度計で読み取る。生物活性データ表56:Aと指定した活性を有する化合物はIC50≦1000nMを与え;Bと指定した活性を有する化合物は1000~10,000nMのIC50を与え;Cと指定した活性を有する化合物はIC50>10,000nMを与えた。特定の事例において、化合物を1回より多く試験し、複数のIC50値を示した。このような事例において、全てのIC50値が同じ範囲内に入る場合、その範囲を上記の適切なA、B、またはC指定を用いて示す。値が2つの異なる範囲に入る事例においては、指定A-BまたはB-Cを使用する。Dと指定した活性を有する化合物は75超の阻害を与え;Eと指定した活性を有する化合物は25~75の阻害を与え;Fと指定した活性を有する化合物は25未満の阻害を、示した濃度典型的には10μMにて与えた。特定の事例において、化合物を1回より多く試験し、複数の阻害値を示した。このような事例において、全ての阻害値が同じ範囲内に入る場合、その範囲を上記の適切なD、E、またはF指定を用いて示す。値が2つの異なる範囲に入る事例においては、指定D-EまたはE-Fを使用する。Gと指定した活性を有する化合物は1000nM以下の50減少値を与え;Hと指定した活性を有する化合物は1000~10,000nMの50減少値を与え;Iと指定した活性を有する化合物は10,000nM超の50減少値を与えた。特定の事例において、化合物を1回より多く試験し、複数の50減少値を示した。このような事例において、全ての50減少値が同じ範囲内に入る場合、その範囲を上記の適切なG、H、またはI指定を用いて示す。値が2つの異なる範囲に入る事例においては、指定G-HまたはH-Iを使用する。-と指定した活性を有する化合物は、アッセイしたペプチドフラグメント量を増加させた。上付き文字aは、範囲がAβ-38に相当することを示している。上付き文字bは、範囲がAβ-40に相当することを示している。上付き文字cは、範囲がAβ-42に相当することを示している。表56.生物学的アッセイ:Aβ-38、Aβ-40、およびAβ-42実施例21化合物実施例22化合物式中、R10は、である。式中、R12は、である。式中、R10は、である。式中、R12は、である。式中、R10は、である。式中、R12は、である。"