"式Iの化合物であって:式中:A=C6-C10-アリール、又はN、O及びSから選択される1~3個のヘテロ原子を含む5員環若しくは6員環のヘテロアリール;ここで、アリール及びヘテロアリールは、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-S-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;X=C6-C10-アリール、又はN、O及びSから選択される1~3個のヘテロ原子を含む5員環若しくは6員環のヘテロアリール、ここで、アリール及びヘテロアリールは、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-、C1-C6-アルキル-S-、C1-C6-アルキル-O-CO-及びC1-C6-アルキル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;R1=R5-C=O-叉はC1-C6-アルキル-SO2-;R2=H、C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-;R3=H、C1-C4-アルキル-;R4=H、C1-C4-アルキル-;又は、R3及びR4は一緒にC2-C3-アルキレン架橋を形成し;R5=H、C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-、C1-C6-アルキル-O-、C1-C6-アルキル-S-、C1-C6-アルキル-O-C1-C6-アルキル-、HO-C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-C1-C6-アルキル-、C6-C10-アリール-、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル-、R7R6N-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-、脂肪族ヘテロ環、ここで、アルキル部分の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、及びここで、脂肪族ヘテロ環は、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル及び酸素原子を含む4~7員環の脂肪族ヘテロ環の基から選択され、及びここで、脂肪族ヘテロ環は、場合により、F、OH、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-の基から独立して選択される1~3個の置換基で置換されてもよく、及びここで、ヘテロアリール残基は、N、O及びSから選択される1~3個のヘテロ原子を含む5員環又は6員環系であり、及びここで、アリール及びヘテロアリールは、場合により、F、Cl、Br、CF3、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-、CN、C1-C2-アルキル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され;R6=H、C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-、ここで、アルキル基の一つの水素原子は、OH又はC1-C6-アルキル-O-残基で置換されてもよく、及びここで、アルキル基の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;R7=H、C1-C6-アルキル-、ここでアルキル基の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよい、上記化合物、及び/又は、式Iの化合物の立体異性体及び/又はその形体の混合物、及び/又はそれらの薬学的に許容可能な塩、及びR5がメチルであり、R2、R3及びR4がHであり、及びAが4-フルオロ-フェニルである場合、残基Xは、フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-メトキシ-フェニル、4-アセトキシフェニル、2-クロロ-フェニル、3,4-ジクロロフェニルではない条件であり、及びR5がメチルであり、R2、R3及びR4がHであり、及びXがフェニル残基である場合、残基Aは、フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-エチルオキシ-フェニル、3-トリフルオロメチル-フェニル、2-チオフェニル叉は4-メチルチオフェニルではない条件であり、及びR5がメチルであり、R2がメチルであり、R3及びR4がHであり、及びAが4-フルオロ-フェニルである場合、残基Xは、フェニルではない条件である、上記化合物。請求項1に記載の化合物であって、ここで:A=フェニル、又はピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、チオフェン-2-イル叉はチオフェン-3-イルから成る基から選択される5員環若しくは6員環のヘテロアリール、ここで、フェニル及びヘテロアリールは、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-S-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;X=N、O及びSから選択される1~3個のヘテロ原子を含む5員環又は6員環のヘテロアリール、ここで、ヘテロアリール基は、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-S-、C1-C6-アルキル-O-CO-及びC1-C6-アルキル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;R1=R5-C=O-叉はC1-C6-アルキル-SO2-;R2=H、C1-C4-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-;R3=H、C1-C2-アルキル-;R4=H、C1-C2-アルキル-;又は、R3及びR4は一緒に、C2-C3-アルキレン架橋を形成し;R5=H、C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-、C1-C6-アルキル-O-、C1-C6-アルキル-S-、C1-C6-アルキル-O-C1-C6-アルキル-、HO-C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-C1-C6-アルキル-、C6-C10-アリール-、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル-、R7R6N-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-、脂肪族ヘテロ環、ここで、アルキル部分の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、及びここで、脂肪族ヘテロ環は、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル及び酸素原子を含む4~7員環の脂肪族ヘテロ環の基から選択され、及びここで、脂肪族ヘテロ環は、場合により、F、OH、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-の基から独立して選択される1~3個の置換基で置換されてもよく、及びここで、ヘテロアリール残基は、N、O及びSから選択される1~3個のヘテロ原子を含む5員環又は6員環系であり、及びここで、アリール及びヘテロアリールは、場合により、F、Cl、Br、CF3、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-、CN、C1-C2-アルキル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され;R6=H、C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-、ここで、アルキル基の一つの水素原子は、OH-又はC1-C6-アルキル-O-残基で置換されてもよく、及びここで、アルキル基の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;R7=H、C1-C6-アルキル-;ここで、アルキル基の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよい、上記化合物、及び/又は、式Iの化合物の立体異性体、及び/又は、その形体の混合物、及び/又は、その薬学的に許容可能な塩。式1又は2に記載の化合物であって、ここでA=フェニル、ここで、フェニル残基は、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、C1-C4-アルキル-O-及びC1-C4-アルキル-S-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;X=ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、チオフェン-2-イル、チオフェン-3-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イルから成る基選択される5員環又は6員環のヘテロアリール、ここで、ヘテロアリール基は、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-S-、C1-C6-アルキル-O-CO-及びC1-C6-アルキル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;R1=R5-C=O-又はC1-C2-アルキル-SO2-;R2=H、C1-C2-アルキル-、シクロプロピル-;R3=H、メチル-;R4=H、メチル-;又はここで、R3及びR4は一緒に、エチレン架橋を形成し;及びここでR5=H、C1-C4-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-、C1-C2-アルキル-O-、C1-C2-アルキル-S-、C1-C4-アルキル-O-メチル-、HO-C1-C2-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-C1-C2-アルキル-、フェニル、フェニル-C1-C2-アルキル-、R7R6N-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C4-アルキル-、脂肪族ヘテロ環、ここで、アルキル部分の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、及びここで、脂肪族ヘテロ環は、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルの基から選択され、及びここで、脂肪族ヘテロ環は、場合により、F、OH、C1-C2-アルキル-O-及びC1-C4-アルキル-の基から独立して選択される1個又は2個の置換基で置換されてもよく、及びここで、フェニル残基は、場合により、F、Cl、Br、CF3、C1-C4-アルキル-、C1-C4-アルキル-O-、CN、C1-C2-アルキル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、ここでヘテロアリール残基は、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、チオフェン-2-イル、チオフェン-3-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、イソチアゾール-3-イル、イソチアゾール-4-イル、イソチアゾール-5-イル、ピラゾール-3-イル、ピラゾール-4-イル、イミダゾール-2-イル、イミダゾール-4-イル、ピリミジン-2-イル、ピリミジン-4-イル、ピリミジン-5-イル、ピリダジン-3-イル、ピリダジン-4-イル、ピラジン-2-イル及びピラジン-3-イルから成る基選択され、及びここで、ヘテロアリール残基は、場合により、F、Cl、Br、CF3、C1-C4-アルキル-、C1-C4-アルキル-O-、CN、C1-C2-アルキル-SO2-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され;R6=H、C1-C4-アルキル-、シクロプロピル、ここで、アルキル基の一つの水素原子は、OH、メトキシ又はエトキシ残基で置換されてもよく;及びR7=H、メチル-、エチル;である上記化合物、及び/又は、式Iの化合物の立体異性体、及び/又は、その形体の混合物、及び/又は、その薬学的に許容可能な塩。請求項1~3のいずれか1項に記載の化合物であって、ここでA=フェニル、ここで、フェニル残基は、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、CF3、CF2H、CFH2、メトキシ、エトキシ、OCF3、及びC1-C2-アルキル-S-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され;X=ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、チオフェン-2-イル、チオフェン-3-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イルから成る基から選択される5員環又は6員環のヘテロアリール、ここで、これらの残基は、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、CF3、CF2H、CFH2、メトキシ、エトキシ、OCF3、C1-C2-アルキル-S-、C1-C2-アルキル-O-CO-及びメチル-SO2-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され;R1=R5-C=O-又はC1-C2-アルキル-SO2-;R2=H、メチル、エチル、シクロプロピル;R3及びR4=H、及びR5=メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、シクロプロピル又はシクロブチル;である上記化合物、及び/又は、式Iの化合物の立体異性体、及び/又は、その形体の混合物、及び/又は、その薬学的に許容可能な塩。請求項1~4のいずれか1項に記載の化合物であって、ここでA=N、O及びSから選択される1~3個のヘテロ原子を含む5員環又は6員環のヘテロアリール、ここで、ヘテロアリールは、F、Cl、Br、CN、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-S-から独立して選択される1~3個残基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;X=フェニル、チオフェン-2-イル又はチオフェン-3-イル、ここで、これらの残基は、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-S-、C1-C6-アルキル-O-CO-及びC1-C6-アルキル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;R1=R5-C=O-又はC1-C6-アルキル-SO2-;R2=H、C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-;R3=H、C1-C4-アルキル-;R4=H、C1-C4-アルキル-;又は、R3及びR4は一緒に、C2-C3-アルキレン架橋を形成し;R5=H、C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-、C1-C6-アルキル-O-、C1-C6-アルキル-S-、C1-C6-アルキル-O-C1-C6-アルキル-、HO-C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-C1-C6-アルキル-、C6-C10-アリール-、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル-、R7R6N-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-、脂肪族ヘテロ環、ここで、アルキル部分の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、及びここで、脂肪族ヘテロ環は、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、及び酸素原子を含む4~7員環の脂肪族ヘテロ環から選択され、及びここで、脂肪族ヘテロ環は、場合により、F、OH、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-の基から選択される1~3個の置換基で置換されてもよく、及びここで、ヘテロアリール残基は、N、O及びSから選択される1~3個のヘテロ原子を含む5員環又は6員環系であり、及びここで、アリール及びヘテロアリールは、場合により、F、Cl、Br、CF3、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-、CN、C1-C2-アルキル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され;R6=H、C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-、ここで、アルキル基の一つの水素原子は、OH-又はC1-C6-アルキル-O-残基で置換されてもよく、及びここで、アルキル基の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;R7=H、C1-C6-アルキル-;ここで、アルキル基の一つ叉はそれ以上の水素原子はフッ素で置換されてもよい、上記化合物、及び/又は、式Iの化合物の立体異性体、及び/又は、その形体の混合物、及び/又は、その薬学的に許容可能な塩、但し、式Iの化合物において、R5がメチルであり、R2、R3及びR4が水素であり、及びXがフェニルである場合、Aは、4-メチルチオフェニルではない条件である。請求項5に記載の化合物であって、ここでA=2-ピリジル、3-ピリジル又は4-ピリジル、ここで、ピリジル残基は、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、CF3、CF2H、CFH2、メトキシ、エトキシ、OCF3及びC1-C2-アルキル-S-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され;X=フェニル,チオフェン-2-イル又はチオフェン-3-イル、ここで、これらの残基は、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、CF3、CF2H、CFH2、メトキシ、エトキシ、OCF3、C1-C2-アルキル-S-、C1-C2-アルキル-O-CO-及びメチル-SO2-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され;R1=R5-C=O-又はC1-C2-アルキル-SO2-;R2=H、メチル、エチル、シクロプロピル;R3及びR4=H;及びR5=H、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル又はtert-ブチル、又はここでR5=シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はC3-C6-シクロアルキル-C1-C2-アルキル-;又はここでR5=C1-C2-アルキル-O-、C1-C2-アルキル-S-又はOCF3、又はここでR5=C1-C4-アルキル-O-メチル-、HO-C1-C2-アルキル-、又はここでR5=フェニル又はフェニルメチル-、ここで、フェニル残基は、場合により、F、Cl、Br、CF3、C1-C2-アルキル-、C1-C2-アルキル-O-、CN、メチル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され;又はここでR5=R7R6N-、ここでR6=H、C1-C4-アルキル-、シクロプロピル、ここで、アルキル基の一つの水素原子は、OH、メトキシ又はエトキシ残基で置換されてもよく;及びR7=H、メチル-、エチル;又はここでR5=ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-、ここで、ヘテロアリール残基は、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、チオフェン-2-イル、チオフェン-3-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、イソチアゾール-3-イル、イソチアゾール-4-イル、イソチアゾール-5-イル、ピラゾール-3-イル、ピラゾール-4-イル、イミダゾール-2-イル、イミダゾール-4-イル、ピリミジン-2-イル、ピリミジン-4-イル、ピリミジン-5-イル、ピリダジン-3-イル、ピリダジン-4-イル、ピラジン-2-イル及びピラジン-3-イルから成る基から選択され、及びここで、ヘテロアリール残基は、場合により、F、Cl、Br、CF3、C1-C4-アルキル-、C1-C4-アルキル-O-、CN、C1-C2-アルキル-SO2-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され;又はここでR5=脂肪族ヘテロ環、ここで、脂肪族ヘテロ環は、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、オキセタニル及びテトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルの基から選択され、及びここで、脂肪族ヘテロ環は、場合により、F、OH、C1-C2-アルキル-O-及びC1-C4-アルキル-の基から独立して選択される1個又は2個の置換基で置換されてもよい;上記化合物、及び/又は、式Iの化合物の立体異性体、及び/又は、その形体の混合物、及び/又は、その薬学的に許容可能な塩。請求項1に記載の化合物であって、ここでAはフェニルであり、ここで、フェニル残基は、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、C1-C4-アルキル-O-及びC1-C4-アルキル-S-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、及びXはフェニルであり、ここで、フェニル基は、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、C1-C4-アルキル-O-、C1-C4-アルキル-S-、C1-C4-アルキル-O-CO-及びC1-C4-アルキル-SO2-から独立して選択される1、2又は3個の残基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、及びR1=R5-C=O-又はC1-C6-アルキル-SO2-;R2=H、C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-;R3=H、C1-C4-アルキル-;R4=H、C1-C4-アルキル-;又はここで、R3及びR4は一緒に、C2-C3-アルキレン架橋を形成し;R5=H、C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-、C1-C6-アルキル-O-、C1-C6-アルキル-S-、C1-C6-アルキル-O-C1-C6-アルキル-、HO-C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-C1-C6-アルキル-、C6-C10-アリール-、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル-、R7R6N-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-、脂肪族ヘテロ環、ここで、アルキル部分の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、及びここで、脂肪族ヘテロ環は、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、及び酸素原子を含む4~7員環の脂肪族ヘテロ環の基から選択され、及びここで、脂肪族ヘテロ環は、場合により、F、OH、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-の基から選択される1~3個の置換基で置換されてもよく、及びここで、ヘテロアリール残基は、N、O及びSから選択される1~3個のヘテロ原子を含む5員環又は6員環系であり、及びここで、アリール及びヘテロアリールは、場合により、F、Cl、Br、CF3、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-、CN、C1-C2-アルキル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され;R6=H、C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-、ここで、アルキル基の一つの水素原子は、OH-又はC1-C6-アルキル-O-残基で置換されてもよく、及びここで、アルキル基の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;R7=H、C1-C6-アルキル-;ここで、アルキル基の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、R5がメチルであり、R2、R3及びR4がHであり、及びAが4-フルオロ-フェニルである場合、残基Xは、フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-メトキシ-フェニル、4-アセトキシフェニル、2-クロロ-フェニル、3,4-ジクロロフェニルではない条件であり;及びR5がメチルであり、R2、R3及びR4がHであり、及びXがフェニル残基である場合、残基Aは、フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-エチルオキシ-フェニル又は3-トリフルオロメチル-フェニルではない条件であり、及びR5がメチルであり、R2がメチルであり、R3及びR4がHであり、及びAが4-フルオロ-フェニルである場合、残基Xは、フェニルではない条件である;上記化合物。請求項7に記載の化合物であって、ここで:A=フェニル、ここで、フェニル残基は、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、CF3、CF2H、CFH2、メトキシ、エトキシ、OCF3及びC1-C2-アルキル-S-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され;X=フェニル、ここで、フェニル残基は、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、CF3、CF2H、CFH2、メトキシ、エトキシ、OCF3、C1-C2-アルキル-S-、C1-C2-アルキル-O-CO-及びメチル-SO2-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され;R1=R5-C=O-又はメチル-SO2-;R2=H、C1-C2-アルキル-、シクロプロピル-;R3=H、メチル-;R4=H、メチル-;又は、R3及びR4は一緒に、エチレン架橋を形成し;及びここでR5は、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-C6-アルキル-であり、ここで、ヘテロアリール残基は、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、チオフェン-2-イル、チオフェン-3-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、イソチアゾール-3-イル、イソチアゾール-4-イル、イソチアゾール-5-イル、ピラゾール-3-イル、ピラゾール-4-イル、イミダゾール-2-イル、イミダゾール-4-イル、ピリミジン-2-イル、ピリミジン-4-イル、ピリミジン-5-イル、ピリダジン-3-イル、ピリダジン-4-イル、ピラジン-2-イル及びピラジン-3-イルからなる成る基から選択され、及びここで、これらの残基は、場合により、F、Cl、Br、CF3、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、CN、メチル-SO2-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され、又はここでR5はHであり又はここでR5は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はC3-C6-シクロアルキル-C1-C2-アルキル-であり、又はここでR5は、C1-C2-アルキル-O-又はC1-C2-アルキル-S-であり、又はここで、R5は、C1-C4-アルキル-O-メチル-、HO-C1-C2-アルキル-であり、又はここでR5はフェニル-又はフェニルメチル-であり、ここで、フェニル残基は、場合により、F、Cl、Br、CF3、C1-C2-アルキル-、C1-C2-アルキル-O-、CN、メチル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、及びここで、アルキル部分の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;又はここで、R5はR7R6N-であり、ここでR6=H、C1-C4-アルキル-、シクロプロピル-、ここで、アルキル基の一つの水素原子は、ヒドロキシ、メトキシ又はエトキシ残基で置換されてもよく、及びR7=H、メチル-、エチル-;又はここでR5は、脂肪族ヘテロ環であり、ここで、脂肪族ヘテロ環は、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルの基から選択され、及びここで、脂肪族ヘテロ環は、場合により、F、OH、C1-C2-アルキル-O-及びC1-C4-アルキル-の基から選択される1個又は2個の置換基で置換されてもよく、及びここで、アルキル基の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよい;上記化合物、及び/又は、式Iの化合物の立体異性体、及び/又は、その形体の混合物、及び/又は、その薬学的に許容可能な塩。請求項7に記載の化合物であって、ここでA=フェニル、ここでフェニル残基は、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、CF3、CF2H、CFH2、メトキシ、エトキシ、OCF3及びC1-C2-アルキル-S-から独立して選択される1個~2個の残基で置換され:X=フェニル、ここでフェニル残基は、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、CF3、CF2H、CFH2、メトキシ、エトキシ、OCF3、C1-C2-アルキル-S-、C1-C2-アルキル-O-CO-及びメチル-SO2-から独立して選択される1個~2個の残基で置換され、R1=R5-C=O-;R2=H、C1-C2-アルキル-、シクロプロピル-;R3=H、メチル-;R4=H、メチル-;又はここで、R3及びR4はエチレン架橋を形成し;及びここで、R5は、C2-C4-アルキルであり;又はここで、R5がメチルであり、R5がメチルであり、及びR2、R3及びR4がHであり、及びAが4-フルオロ-フェニルである場合、残基Xは、フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-メトキシ-フェニル、4-アセトキシフェニル、2-クロロ-フェニル、3,4-ジクロロフェニルではない条件である;上記化合物、及び/又は、式Iの化合物の立体異性体、及び/又は、その形体の混合物、及び/又は、その薬学的に許容可能な塩。請求項1に記載の化合物であって、ここでA=C6-C10-アリール、又はN、O及びSから選択される1~3個のヘテロ原子を含む5員環又は6員環のヘテロアリール、ここで、アリール及びヘテロアリールは、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-S-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;X=C6-C10-アリール、又はN、O及びSから選択される1~3個のヘテロ原子を含む5員環若しくは6員環のヘテロアリール、ここでアリール及びヘテロアリールは、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-S-、C1-C6-アルキル-O-CO-及びC1-C6-アルキル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;R1=R5-C=O-又はC1-C6-アルキル-SO2-;R2=H、C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-;R3=H、C1-C4-アルキル-;R4=H、C1-C4-アルキル-;又はここで、R3及びR4は一緒に、C2-C3-アルキレン架橋を形成し;及びここで、R5は、ヘテロアリール、又はヘテロアリール-C1-C6-アルキル-であり、ここで、ヘテロアリール残基は、N、O及びSから選択される1~3個のヘテロ原子を含む5員環若しくは6員環の環系であり、及びここで、ヘテロアリール残基は、場合により、F、Cl、Br、CF3、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-、CN、C1-C2-アルキル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、式Iの化合物において、Aが3-シアノフェニル残基であり及びXが2,4-ジフルオロフェニル残基である場合、R5は、ピリミジン-4-イル、ピリジン-2-イル、1-メチル-ピラゾール-3-イル又は1-メチル-イミダゾール-2-イルではない条件であり、又はここで、R5はメチルであり;式Iの化合物において、R2、R3及びR4は水素であり、Xが2,4-ジフルオロフェニル残基である場合、Aは、ピリジン-3-イル、2-フルオロ-フェニル、3-フルオロ-フェニル、4-フルオロフェニル、3-シアノ-フェニル、3-メトキシ-フェニル、3-トリフルオロメトキシ-フェニル、2-フルオロ-5-メトキシ-フェニルではない条件であり、及び式Iの化合物において、R2、R3及びR4が水素であり、及びXが3-シアノフェニル残基である場合、Aは、4-フルオロフェニル残基ではない条件であり、及び式Iの化合物において、R3がメチルであり、R2及びR4が水素であり、及びXが2,4-ジフルオロ-フェニル残基である場合、Aは4-フルオロ-フェニルではない条件であり、及び式Iの化合物において、R2、R3及びR4が水素であり、及びXがフェニルである場合、Aは、フェニル、3-トリフルオロメチル-フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-エチルオキシ-フェニル、4-アセトキシフェニル、4-メチル-チオフェニル、2-チオフェニルではない条件であり、及び式Iの化合物において、R2、R3及びR4が水素であり、及びAが4-フルオロフェニルである場合、Xは、フェニル、2-クロロ-フェニル、3,4-ジクロロ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-メトキシ-フェニル、4-エチルオキシ-フェニルではない条件であり、及び式Iの化合物において、R5がメチルであり、R2がメチルであり、R3及びR4がHであり、及びAが4-フルオロ-フェニルである場合、残基Xはフェニルではない条件であり、及び又はここでR5は、H、C2-C6-アルキル、CF3、CF2H、CFH2であり、ここで、アルキル残基の一つ叉はそれ以上の水素原子が、フッ素で置換されてもよく;又はここでR5は、C3-C6-シクロアルキル又はC3-C6-シクロアルキル-C1-C4-アルキル-であり、式Iの化合物において、Aが3-シアノフェニル残基であり、及びXが、2,4-ジフルオロフェニル残基である場合、R5は、シクロプロピルではない条件であり、又はここでR5は、C1-C4-アルキル-O-又はC1-C4-アルキル-S-であり、ここで、アルキル部分の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;又はここでR5は、C1-C4-アルキル-O-C1-C2-アルキル-、HO-C1-C4-アルキル-であり;又はここで、R5は、フェニル-、フェニル-C1-C4-アルキル-であり、ここで、フェニル残基は、場合により、F、Cl、Br、CF3、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-、CN、C1-C2-アルキル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、及びここで、アルキル部分の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、式Iの化合物において、Aが3-シアノフェニル残基であり、及びXが2,4-ジフルオロフェニル残基である場合、R5は、3-メチルスルホニル-フェニル又は4-メチルスルホニル-フェニルではない条件であり;又はここで、R5は、R7R6N-であり、ここで、R6=H、C1-C4-アルキル-、シクロプロピル-;ここで、アルキル基の一つの水素原子は、OH、メトキシ又はエトキシ残基で置換されてもよく、及び、R7=H、C1-C2-アルキル-、又はここでR5は、脂肪族ヘテロ環であり、ここで、脂肪族ヘテロ環は、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルの基から選択され、及びここで、脂肪族ヘテロ環は、場合により、F、OH、C1-C4-アルキル-O-及びC1-C4-アルキル-の基から選択される1個又は2個の置換基で置換されてもよく、及びここで、アルキル基の一つ叉はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;式Iの化合物において、Aが3-シアノフェニル残基であり、及びXが2,4-ジフルオロフェニル残基である場合、R5は、3-メチル-オキセタン-3-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロピラン-4-イル又は1-このように、本発明の目的は、TASK-1に関連する病態の処置及び予防に適切で、効率的なTASK-1阻害剤を提供することである。本発明は、式IのTASK-1遮断薬に関し、式中A=C6-C10-アリール、又はN、O及びSから選択される1~3個のヘテロ原子を含む5員環若しくは6員環のヘテロアリール、ここで、アリール及びヘテロアリールは、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-S-から独立して選択される1~3個の置換基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;X=C6-C10-アリール、又はN、O及びSから選択される1~3個のヘテロ原子を含む5員環若しくは6員環のヘテロアリール、ここで、アリール及びヘテロアリールは、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-S-、C1-C6-アルキル-O-CO-及びC1-C6-アルキル-SO2-から独立して選択される1~3個の置換基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;R1=R5-C=O-又はC1-C6-アルキル-SO2-;R2=H、C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-;R3=H、C1-C4-アルキル-;R4=H、C1-C4-アルキル-;又はここで、R3及びR4は一緒に、C2-C3-アルキレン架橋を形成し;R5=H、C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-、C1-C6-アルキル-O-、C1-C6-アルキル-S-、C1-C6-アルキル-O-C1-C6-アルキル-、HO-C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-C1-C6-アルキル-、C6-C10-アリール-、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル-、R7R6N-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-,脂肪族ヘテロ環、ここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、及びここで、脂肪族ヘテロ環は、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、及び酸素原子を含む4~7員環の脂肪族ヘテロ環の基から選択され、及びここで、脂肪族ヘテロ環は、場合により、F、OH、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-の基から独立して選択される1~3個の置換基で置換されてもよく、及びここで、ヘテロアリール残基は、N、O及びSから選択される1~3個のヘテロ原子を含む5員環又は6員環系であり、及びここで、アリール及びヘテロアリールは、場合により、F、Cl、Br、CF3、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-、CN、C1-C2-アルキル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され;R6=H、C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-、ここで、アルキル基の一つの水素原子は、OH又はC1-C6-アルキル-O-残基により置換されてもよく、及びここで、アルキル基の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;R7=H、C1-C6-アルキル-;ここで、アルキル基の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよい、上記化合物、及び/又は、式Iの化合物の立体異性体、及び/又は、その形体の混合物、及び/又は、式Iの化合物の薬学的に許容可能な塩、及びR5がメチルであり、R2、R3及びR4がHであり及びAが4-フルオロ-フェニルである場合、残基Xは、フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-メトキシ-フェニル、4-アセトキシフェニル、2-クロロ-フェニル、3,4-ジクロロフェニルではない条件であり、及びR5がメチルであり、R2、R3及びR4がHであり、及びXがフェニル残基である場合、残基Aは、フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-エチルオキシ-フェニル、3-トリフルオロメチル-フェニル、2-チオフェニル又は4-メチルチオフェニルではない条件であり、及びR5がメチルで、R2がメチルであり、R3及びR4がHであり、及びAが、4-フルオロフェニルである場合、残基Xは、フェニルではない条件である。本発明の好ましい実施態様は、A=フェニル、又はピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、チオフェン-2-イル又はチオフェン-3-イルから成る基から選択される5員環若しくは6員環のヘテロアリール、ここで、フェニル及びヘテロアリールは、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-S-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;X=N、O及びSから選択される1~3個のヘテロ原子を含む5員環又は6員環のヘテロアリール、ここで、ヘテロアリール基は、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-S-、C1-C6-アルキル-O-CO-及びC1-C6-アルキル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;R1=R5-C=O-又はC1-C6-アルキル-SO2-;R2=H、C1-C4-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-;R3=H、C1-C2-アルキル-;R4=H、C1-C2-アルキル-;又はここで、R3及びR4は一緒に、C2-C3-アルキレン架橋を形成し;R5=H、C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-、C1-C6-アルキル-O-、C1-C6-アルキル-S-、C1-C6-アルキル-O-C1-C6-アルキル-、HO-C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-C1-C6-アルキル-、C6-C10-アリール-、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル-、R7R6N-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-、脂肪族ヘテロ環、ここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、及びここで、脂肪族ヘテロ環は、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、及び酸素原子を含む4~7員環の脂肪族ヘテロ環の基から選択され、及びここで、脂肪族ヘテロ環は、場合により、F、OH、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-の基から独立して選択される1~3個の置換基で置換されてもよく、及びここで、ヘテロアリール残基は、N、O及びSから選択される1~3個のヘテロ原子を含む5員環又は6員環系であり、及びここで、アリール及びヘテロアリールは、場合により、F、Cl、Br、CF3、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-、CN、C1-C2-アルキル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され;R6=H、C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-、ここで、アルキル基の一つの水素原子は、OH-又はC1-C6-アルキル-O-残基で置換されてもよく、及びここで、アルキル基の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素に置換されてもよく;R7=H、C1-C6-アルキル-;ここで、アルキル基の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよい、化合物、及び/又は、式Iの化合物の立体異性体、及び/又は、その形体の混合物、及び/又は、式Iの化合物の薬学的に許容可能な塩、に関する。好ましい化合物は、A=フェニル、ここでフェニル残基は、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、C1-C4-アルキル-O-及びC1-C4-アルキル-S-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素に置換されてもよく;X=ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、チオフェン-2-イル、チオフェン-3-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イルから成る基から選択される5員環又は6員環、ここで、ヘテロアリール基は、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-S-、C1-C6-アルキル-O-CO-及びC1-C6-アルキル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素に置換されてもよく;R1=R5-C=O-又はC1-C2-アルキル-SO2-;R2=H、C1-C2-アルキル-、シクロプロピル-;R3=H、メチル-;R4=H、メチル-;又はここで、R3及びR4は一緒に、エチレン架橋を形成し;及びここでR5=H、C1-C4-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-、C1-C2-アルキル-O-、C1-C2-アルキル-S-、C1-C4-アルキル-O-メチル-、HO-C1-C2-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-C1-C2-アルキル-、フェニル、フェニル-C1-C2-アルキル-、R7R6N-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C4-アルキル-、脂肪族ヘテロ環、ここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素に置換されてもよく、及びここで、脂肪族ヘテロ環は、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、及びテトラヒドロピラニルの基から選択され、及びここで、脂肪族ヘテロ環は、場合により、F、OH、C1-C2-アルキル-O-及びC1-C4-アルキル-の基から独立して選択される1個又は2個の置換基で置換されてもよく、及びここで、フェニル残基は、場合により、F、Cl、Br、CF3、C1-C4-アルキル-、C1-C4-アルキル-O-、CN、C1-C2-アルキル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、ここでヘテロアリール残基は、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、チオフェン-2-イル、チオフェン-3-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、イソチアゾール-3-イル、イソチアゾール-4-イル、イソチアゾール-5-イル、ピラゾール-3-イル、ピラゾール-4-イル、イミダゾール-2-イル、イミダゾール-4-イル、ピリミジン-2-イル、ピリミジン-4-イル、ピリミジン-5-イル、ピリダジン-3-イル、ピリダジン-4-イル、ピラジン-2-イル及びピラジン-3-イルから成る基から選択され、及びここで、ヘテロアリール残基は、場合により、F、Cl、Br、CF3、C1-C4-アルキル-、C1-C4-アルキル-O-、CN、C1-C2-アルキル-SO2-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され;R6=H、C1-C4-アルキル-シクロプロピル、ここで、アルキル基の一つの水素原子は、OH、メトキシ又はエトキシ残基で置換されてもよく;及びR7=H、メチル-、エチル;であり、及び/又は、式Iの化合物の立体異性体、及び/又は、その形体の混合物、及び/又は、式Iの化合物の薬学的に許容可能な塩である。特に好ましい化合物は、A=フェニル、ここで、フェニル残基は、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、CF3、CF2H、CFH2、メトキシ、エトキシ、OCF3及びC1-C2-アルキル-S-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され;X=ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、チオフェン-2-イル、チオフェン-3-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イルから成る基から選択される5員環又は6員環のヘテロアリール、ここで、これらの残基は、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、CF3、CF2H、CFH2、メトキシ、エトキシ、OCF3、C1-C2-アルキル-S-、C1-C2-アルキル-O-CO-及びメチル-SO2-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され;R1=R5-C=O-又はC1-C2-アルキル-SO2-;R2=H、メチル、エチル、シクロプロピル;R3及びR4=H、及びR5=メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、シクロプロピル又はシクロブチル;であり、及び/又は、式Iの化合物の立体異性体、及び/又は、その形体の混合物、及び/又は、式Iの化合物の薬学的に許容可能な塩である。本発明の更なる好ましい実施態様は、ここでA=N、O及びSから選択される1~3個のヘテロ原子を含む5員環又は6員環のヘテロアリール、ここで、ヘテロアリールは、F、Cl、Br、CN、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-S-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;X=フェニル、チオフェン-2-イル又はチオフェン-3-イル、ここで、これらの残基は、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-S-、C1-C6-アルキル-O-CO-及びC1-C6-アルキル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;R1=R5-C=O-又はC1-C6-アルキル-SO2-;R2=H、C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-;R3=H、C1-C4-アルキル-;R4=H、C1-C4-アルキル-;又はここで、R3とR4は一緒に、C2-C3-アルキレン架橋を形成し;R5=H、C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-、C1-C6-アルキル-O-、C1-C6-アルキル-S-、C1-C6-アルキル-O-C1-C6-アルキル-、HO-C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-C1-C6-アルキル-、C6-C10-アリール-、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル-、R7R6N-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-、脂肪族ヘテロ環、ここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、及びここで、脂肪族ヘテロ環は、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、及び酸素原子を含む4~7員環の脂肪族ヘテロ環の基から選択され、及びここで、脂肪族ヘテロ環は、場合により、F、OH、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-の基から選択される1~3個の置換基で置換されてもよく、及びここで、ヘテロアリール残基は、N、O及びSから選択される1~3個のヘテロ原子を含む5員環又は6員環系であり、及びここで、アリール及びヘテロアリールは、場合により、F、Cl、Br、CF3、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-、CN、C1-C2-アルキル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され;R6=H、C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-、ここで、アルキル基の一つの水素原子は、OH-又はC1-C6-アルキル-O-残基で置換されてもよく、及びここで、アルキル基の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;R7=H、C1-C6-アルキル-、ここで、アルキル基の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよい;化合物、及び/又は、式Iの化合物の立体異性体、及び/又は、その形体の混合物、及び/又は、式Iの化合物の薬学的に許容可能な塩に関し、式Iの化合物において、R5がメチルであり、R2、R3及びR4が水素であり、及びXがフェニルである場合、Aは、4-メチルチオフェニルではない条件である。好ましい化合物は:A=2-ピリジル、3-ピリジル又は4-ピリジル、ここで、ピリジル残基は、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、CF3、CF2H、CFH2、メトキシ、エトキシ、OCF3及びC1-C2-アルキル-S-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され;X=フェニル、チオフェン-2-イル又はチオフェン-3-イル、ここで、これらの残基は、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、CF3、CF2H、CFH2、メトキシ、エトキシ、OCF3、C1-C2-アルキル-S-、C1-C2-アルキル-O-CO-及びメチル-SO2-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され;R1=R5-C=O-又はC1-C2-アルキル-SO2-;R2=H、メチル、エチル、シクロプロピル;R3及びR4=H;及び、R5=H、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル又はtert-ブチル;又はここで、R5=シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル又はC3-C6-シクロアルキル-C1-C2-アルキル-;又はここで、R5=C1-C2-アルキル-O-、C1-C2-アルキル-S-又はOCF3;又はここで、R5=C1-C4-アルキル-O-メチル-、HO-C1-C2-アルキル-;又はここで、R5=フェニル又はフェニルメチル-、ここで、フェニル残基は、場合により、F、Cl、Br、CF3、C1-C2-アルキル-、C1-C2-アルキル-O-、CN、メチル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され;又はここで、R5=R7R6N-、ここで、R6=H、C1-C4-アルキル-、シクロプロピル、ここで、アルキル基の一つの水素原子は、OH、メトキシ又はエトキシ残基により置換されてもよく、及びR7=H、メチル-、エチル;又はここで、R5=ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-、ここで、ヘテロアリール残基は、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、チオフェン-2-イル、チオフェン-3-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、イソチアゾール-3-イル、イソチアゾール-4-イル、イソチアゾール-5-イル、ピラゾール-3-イル、ピラゾール-4-イル、イミダゾール-2-イル、イミダゾール-4-イル、ピリミジン-2-イル、ピリミジン-4-イル、ピリミジン-5-イル、ピリダジン-3-イル、ピリダジン-4-イル、ピラジン-2-イル及びピラジン-3-イルから成る基から選択され、及びここで、ヘテロアリール残基は、場合により、F、Cl、Br、CF3、C1-C4-アルキル-、C1-C4-アルキル-O-、CN、C1-C2-アルキル-SO2-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され;又はここで、R5=脂肪族ヘテロ環、ここで、脂肪族ヘテロ環は、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、オキセタニル及びテトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルの基から選択され;及びここで、脂肪族ヘテロ環は、場合により、F、OH、C1-C2-アルキル-O-及びC1-C4-アルキル-の基から独立して選択される1個又は2個の置換基で置換されてもよい;であり、及び/又は、式Iの化合物の立体異性体、及び/又は、その形体の混合物、及び/又は、式Iの化合物の薬学的に許容可能な塩である。本発明の更なる好ましい実施態様は、ここでAは、フェニルであり、ここで、フェニル残基は、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、C1-C4-アルキル-O-及びC1-C4-アルキル-S-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;及びXは、フェニルであり、ここで、フェニル基は、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、C1-C4-アルキル-O-、C1-C4-アルキル-S-、C1-C4-アルキル-O-CO-及びC1-C4-アルキル-SO2-から独立して選択される1、2又は3個の残基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、及びR1=R5-C=O-又はC1-C6-アルキル-SO2-;R2=H、C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-;R3=H、C1-C4-アルキル-;R4=H、C1-C4-アルキル-;又はここで、R3及びR4は一緒に、C2-C3-アルキキレン架橋を形成し;R5=H、C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-、C1-C6-アルキル-O-、C1-C6-アルキル-S-、C1-C6-アルキル-O-C1-C6-アルキル-、HO-C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-C1-C6-アルキル-、C6-C10-アリール-、C6-C10-アリール-C1-C6-アルキル-、R7R6N-、ヘテロアリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-、脂肪族ヘテロ環、ここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、及びここで、脂肪族ヘテロ環は、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、及び酸素原子を含む4~7員環の脂肪族ヘテロ環の基から選択され、及びここで、脂肪族ヘテロ環は、場合により、F、OH、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-の基から選択される1~3個の置換基で置換されてもよく、及びここで、ヘテロアリール残基は、N、O及びSから選択される1~3個のヘテロ原子を含む5員環又は6員環系であり、及びここで、アリール及びヘテロアリール環は、場合により、F、Cl、Br、CF3、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-、CN、C1-C2-アルキル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され;R6=H、C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-、ここで、アルキル基の一つの水素原子は、OH-又はC1-C6-アルキル-O-残基で置換されてもよく、及びここで、アルキル基の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;R7=H、C1-C6-アルキル-;ここで、アルキル基の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよい;の化合物に関し;R5がメチルであり、R2、R3及びR4がHであり、及びAが、4-フルオロ-フェニルである場合、残基Xは、フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-メトキシ-フェニル、4-アセトキシフェニル、2-クロロ-フェニル、3,4-ジクロロフェニルではない条件であり;及び、R5がメチルであり、R2、R3及びR4がHであり、及びXが、フェニル残基である場合、残基Aは、フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-エチルオキシ-フェニル又は3-トリフルオロメチル-フェニルではない条件であり;及びR5がメチルであり、R2がメチルであり、R3及びR4がHであり、及びAが、4-フルオロフェニル残基である場合、残基Xは、フェニルではない条件である。好ましい化合物は、ここでA=フェニル、ここで、フェニル残基は、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、CF3、CF2H、CFH2、メトキシ、エトキシ、OCF3及びC1-C2-アルキル-S-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され;X=フェニル、ここで、フェニル残基は、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、CF3、CF2H、CFH2、メトキシ、エトキシ、OCF3、C1-C2-アルキル-S-、C1-C2-アルキル-O-CO-及びメチル-SO2-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され;R1=R5-C=O-又はメチル-SO2-;R2=H、C1-C2-アルキル-、シクロプロピル-;R3=H、メチル-;R4=H、メチル-;又はここで、R3及びR4は一緒に、エチレン架橋を形成し;及びここで、R5は、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-C6-アルキル-であり、ここで、ヘテロアリール残基は、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、チオフェン-2-イル、チオフェン-3-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、イソチアゾール-3-イル、イソチアゾール-4-イル、イソチアゾール-5-イル、ピラゾール-3-イル、ピラゾール-4-イル、イミダゾール-2-イル、イミダゾール-4-イル、ピリミジン-2-イル、ピリミジン-4-イル、ピリミジン-5-イル、ピリダジン-3-イル、ピリダジン-4-イル、ピラジン-2-イル及びピラジン-3-イルから成る基から選択され、及びここで、これらの残基は、場合により、F、Cl、Br、CF3、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、CN、メチル-SO2-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され;又はここでR5は、Hであり;又はここでR5は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はC3-C6-シクロアルキル-C1-C2-アルキル-であり、又はここで、R5は、C1-C2-アルキル-O-、C1-C2-アルキル-S-であり、又はここで、R5は、C1-C4-アルキル-O-メチル-、HO-C1-C2-アルキル-であり、又はここで、R5は、フェニル-又はフェニルメチル-であり、ここで、フェニル残基は、場合により、F、Cl、Br、CF3、C1-C2-アルキル-、C1-C2-アルキル-O-、CN、メチル-SO2-から独立して選択される1個~3個の残基で置換され、及びここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;又はここでR5は、R7R6N-であり、ここでR6=H、C1-C4-アルキル-、シクロプロピル-、ここで、アルキル基の一つの水素原子は、ヒドロキシ、メトキシ又はエトキシ残基で置換されてもよく、及びR7=H、メチル-、エチル-、又はここでR5は、脂肪族ヘテロ環であり、ここで、脂肪族ヘテロ環は、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルの基から選択され、及びここで、脂肪族ヘテロ環は、場合により、F、OH、C1-C2-アルキル-O-及びC1-C4-アルキル-の基から選択される1個又は2個の置換基で置換されてもよく、及びここで、アルキル基の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよい;であり、及び/又は、式Iの化合物の立体異性体、及び/又は、その形体の混合物、及び/又は、薬学的に許容可能なその塩である。特に好ましい化合物は、ここでA=フェニル、ここで、フェニル残基は、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、CF3、CF2H、CFH2、メトキシ、エトキシ、OCF3及びC1-C2-アルキル-S-から、独立して選択される1個又は2個の残基で置換され;X=フェニル、ここで、フェニ残基は、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、CF3、CF2H、CFH2、メトキシ、エトキシ、OCF3、C1-C2-アルキル-S-、C1-C2-アルキル-O-CO-及びメチル-SO2-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され;R1=R5-C=O-;R2=H、C1-C2-アルキル-、シクロプロピル-;R3=H、メチル-;R4=H、メチル-;又はここで、R3及びR4は一緒に、エチレン架橋を形成し;及びここで、R5は、C2-C4-アルキルである;であり、及び/又は、式Iの化合物の立体異性体、及び/又は、その形体の混合物、及び/又は、薬学的に許容可能なその塩である。本発明の更なる実施態様は、式Iの化合物であって、ここでA=C6-C10-アリール、又は、N、O及びSから選択される1~3個のヘテロ原子を含む5員環若しくは6員環のヘテロアリール、ここで、アリール及びヘテロアリールは、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-S-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;X=C6-C10-アリール、又は、N、O及びSから選択される1~3個のヘテロ原子を含む5員環若しくは6員環のヘテロアリール、ここで、アリール及びヘテロアリールは、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-S-、C1-C6-アルキル-O-CO-及びC1-C6-アルキル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;R1=R5-C=O-又はC1-C6-アルキル-SO2-;R2=H、C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-;R3=H、C1-C4-アルキル-;R4=H、C1-C4-アルキル-;又は、R3及びR4は一緒に、エチレン架橋を形成し;及びここで、R5は、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-C6-アルキル-であり、ここで、ヘテロアリール残基は、N、O及びSから選択される1~3個のヘテロ原子を含む5員環又は6員環系であり、及びここで、ヘテロアリール残基は、場合により、F、Cl、Br、CF3、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-、CN、C1-C2-アルキル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、式Iの化合物において、Aが3-シアノフェニル残基であり、及びXが2,4-ジフルオロフェニル残基である場合、R5は、ピリミジン-4-イル、ピリジン-2-イル、1-メチル-ピラゾール-3-イル又は1-メチル-イミダゾール-2-イルではない条件であり、又はここで、R5がメチルであり、式Iの化合物において、R2、R3及びR4が水素であり、及びXが2,4-ジフルオロフェニル残基である場合、Aは、ピリジン-3-イル、2-フルオロ-フェニル、3-フルオロ-フェニル、4-フルオロフェニル、3-シアノ-フェニル、3-メトキシ-フェニル、3-トリフルオロメトキシ-フェニル、2-フルオロ-5-メトキシ-フェニルではない条件であり、及び式Iの化合物において、R2、R3及びR4が水素であり、及びXが3-シアノフェニル残基である場合、Aは、4-フルオロフェニル残基ではない条件であり、及び、式Iの化合物において、R3がメチルであり、R2及びR4が水素であり、及びXが2,4-ジフルオロ-フェニル残基である場合、Aは、4-フルオロ-フェニルではない条件であり、及び式Iの化合物において、R2、R3及びR4が水素であり、及びXがフェニルである場合、Aは、フェニル、3-トリフルオロメチル-フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-エチルオキシ-フェニル、4-メチル-チオフェニル、2-チオフェニルでない条件であり、及び式Iの化合物において、R2、R3及びR4が水素であり、及びAが4-フルオロフェニルである場合、Xは、フェニル、2-クロロ-フェニル、3,4-ジクロロ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-メトキシ-フェニル、4-エチルオキシ-フェニル、又は4-アセトキシフェニルでない条件であり、及びR5がメチルであり、R2がメチルであり、R3及びR4がHであり、及びAが4-フルオロ-フェニルである場合、残基Xは、フェニルではない条件であり、及び又はここで、R5は、H、C2-C6-アルキル、CF3、CF2H、CFH2であり、ここで、アルキル残基の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;又はここでR5は、C3-C6-シクロアルキル又はC3-C6-シクロアルキル-C1-C4-アルキル-であり、式Iの化合物において、Aが3-シアノフェニル残基であり、及びXが2,4-ジフルオロフェニル残基である場合、R5は、シクロプロピルでない条件であり;又はここで、R5は、C1-C4-アルキル-O-又はC1-C4-アルキル-S-であり、ここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;又はここで、R5は、C1-C4-アルキル-O-C1-C2-アルキル-、HO-C1-C4-アルキル-であり、又はここでR5は、フェニル-、フェニル-C1-C4-アルキル-であり、ここで、フェニル残基は、場合により、F、Cl、Br、CF3、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-、CN、C1-C2-アルキル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、及びここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、式Iの化合物において、Aが3-シアノフェニル残基であり、及びXが2,4-ジフルオロフェニル残基である場合、R5は、3-メチルスルホニル-フェニル、4-メチルスルホニル-フェニルではない条件であり;又はここで、R5は、R7R6N-であり、ここでR6=H、C1-C4-アルキル-、シクロプロピル-、ここで、アルキル基の一つの水素原子は、OH、メトキシ又はエトキシ残基で置換されてもよく、及びR7=H、C1-C2-アルキル-、又はここで、R5は、脂肪族ヘテロ環であり、ここで、脂肪族ヘテロ環は、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルの基から選択され、及びここで、脂肪族ヘテロ環は、場合により、F、OH、C1-C4-アルキル-O-及びC1-C4-アルキル-の基から選択される1個又は2個の置換基で置換されてもよく、ここでアルキル基の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、式Iの化合物において、Aが3-シアノフェニル残基であり、及びXが2,4-ジフルオロフェニル残基である場合、R5は、3-メチル-オキセタン-3-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロピラン-4-イル又は1-メチル-ピペリジン-4-イルではない条件である、上記化合物である。好ましい化合物は:A=フェニル、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、チオフェン-2-イル又はチオフェン-3-イル、ここで、これらの残基は、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、CF3、CF2H、CFH2、メトキシ、エトキシ、OCF3及びC1-C2-アルキル-S-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され;X=フェニル、ここで、フェニル残基は、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、CF3、CF2H、CFH2、メトキシ、エトキシ、OCF3、C1-C2-アルキル-S-、C1-C2-アルキル-O-CO-及びメチル-SO2-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され;又は、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、チオフェン-2-イル、チオフェン-3-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、ここで、これらの残基は、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、CF3、CF2H、CFH2、メトキシ、エトキシ、OCF3、C1-C2-アルキル-S-、C1-C2-アルキル-O-CO-及びメチル-SO2-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され;R1=R5-C=O-又はC1-C2-アルキル-SO2-;R2=H、C1-C2-アルキル-、シクロプロピル-;R3=H、C1-C2-アルキル-;R4=H、C1-C2-アルキル-;又はここで、R3及びR4は一緒に、エチレン架橋を形成し;及びここでR5は、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-C6-アルキル-であり、ここで、ヘテロアリール残基は、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、チオフェン-2-イル、チオフェン-3-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、イソチアゾール-3-イル、イソチアゾール-4-イル、イソチアゾール-5-イル、ピラゾール-3-イル、ピラゾール-4-イル、イミダゾール-2-イル、イミダゾール-4-イル、ピリミジン-2-イル、ピリミジン-4-イル、ピリミジン-5-イル、ピリダジン-3-イル、ピリダジン-4-イル、ピラジン-2-イル及びピラジン-3-イルから成る基から選択され、及びここで、これらの残基は、場合により、F、Cl、Br、CF3、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、CN、メチル-SO2-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され、式Iの化合物において、Aが3-シアノフェニル残基であり、及びXが2,4-ジフルオロフェニル残基である場合、R5は、ピリミジン-4-イル、ピリジン-2-イル、1-メチル-ピラゾール-3-イル又は1-メチル-イミダゾール-2-イルでない条件であり、又はここで、R5がメチルであり、式Iの化合物において、R2、R3及びR4が水素でり、及びXが2,4-ジフルオロフェニル残基である場合、Aは、ピリジン-3-イル、2-フルオロ-フェニル、3-フルオロ-フェニル、4-フルオロフェニル、3-シアノ-フェニル、3-メトキシ-フェニル、3-トリフルオロメトキシ-フェニル、2-フルオロ-5-メトキシ-フェニルではない条件であり、及び式Iの化合物において、R2、R3及びR4が水素でり、及びXが3-シアノフェニル残基である場合、Aは、4-フルオロフェニル残基ではない条件であり、及び式Iの化合物において、R3がメチルであり、R2及びR4が水素であり、及びXが2,4-ジフルオロ-フェニル残基である場合、Aは、4-フルオロ-フェニルではない条件であり、及び式Iの化合物において、R2、R3及びR4が水素であり、及びXがフェニルである場合、Aは、フェニル、3-トリフルオロメチル-フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-エトキシ-フェニル、2-チオフェニル、4-メチルチオフェニルではない条件であり、及び式Iの化合物において、R2、R3及びR4が水素であり、及びAが4-フルオロ-フェニルである場合、Xは、2-クロロ-フェニル、3,4-ジクロロ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-メトキシ-フェニル、4-アセトキシフェニル又は4-エトキシ-フェニルではない条件であり、及び又はここでR5は、H、C2-C4-アルキル、CF3であり;又はここでR5は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はC3-C6-シクロアルキル-C1-C2-アルキル-であり、式Iの化合物において、Aが3-シアノフェニル残基であり、及びXが2,4-ジフルオロフェニル残基である場合、R5は、シクロプロピルではない条件であり、又はここでR5は、C1-C2-アルキル-O-又はC1-C2-アルキル-S-であり、ここでアルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、又はここでR5は、C1-C4-アルキル-O-メチル-、HO-C1-C2-アルキル-であり、ここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、又はここで、R5は、フェニル-、フェニル-C1-C2-アルキル-であり、ここで、フェニル残基は、場合により、F、Cl、Br、CF3、C1-C2-アルキル-、C1-C2-アルキル-O-、CN、メチル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、及びここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、式Iの化合物において、Aが3-シアノフェニル残基であり、及びXが2,4-ジフルオロフェニル残基である場合、R5は、3-メチルスルホニル-フェニル、4-メチルスルホニル-フェニルではない条件であり、又はここでR5は、R7R6N-であり、ここでR6=H、C1-C4-アルキル-、シクロプロピル-、ここで、アルキル基の一つの水素原子は、ヒドロキシ、メトキシ又はエトキシ残基で置換されてもよく、及びR7=H、メチル-、エチル-、又はここでR5は、脂肪族ヘテロ環であり、ここで、脂肪族ヘテロ環は、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルの基から選択され;及びここで、脂肪族ヘテロ環は、場合により、F、OH、C1-C2-アルキル-O-及びC1-C4-アルキル-の基から選択される1個又は2個の置換基で置換されてもよく、及びここで、アルキル基の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、式Iの化合物において、Aが3-シアノフェニル残基であり、及びXが、2,4-ジフルオロフェニル残基である場合、R5は、3-メチル-オキセタン-3-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロピラン-4-イル又は1-メチル-ピペリジン-4-イルではない条件である、であり、及び/又は、式Iの化合物の立体異性体、及び/又は、その形体の混合物、及び/又は、薬学的に許容可能なその塩である。更なる好ましい化合物は、ここでAは、フェニルであり、ここで、フェニル残基は、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、C1-C4-アルキル-O-及びC1-C4-アルキル-S-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、及びXは、フェニルであり、ここで、フェニル基は、場合により、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、C1-C4-アルキル-O-、C1-C4-アルキル-S-、C1-C4-アルキル-O-CO-及びC1-C4-アルキル-SO2-から独立して選択される1、2又は3個の残基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;及びR1=R5-C=O-又はC1-C6-アルキル-SO2-;R2=H、C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-;R3=H、C1-C4-アルキル-;R4=H、C1-C4-アルキル-;又はここで、R3及びR4は一緒に、C2-C3-アルキレン架橋を形成し;及びここで、R5は、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-C6-アルキル-であり、ここで、ヘテロアリール残基は、N、O及びSから選択される1~3個のヘテロ原子を含む5員環又は6員環系であり、及びここで、ヘテロアリール残基は、場合によりF、Cl、Br、CF3、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-、CN、C1-C2-アルキル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、ここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上水素原子は、フッ素で置換されてもよく、式Iにおいて、Aが3-シアノフェニル残基であり、そしてXが2,4-ジフルオロフェニル残基である場合、R5は、ピリミジン-4-イル、ピリジン-2-イル、1-メチル-ピラゾール-3-イル又は1-メチル-イミダゾール-2-イルではない条件であり、又はここで、R5はメチルであり、式Iの化合物において、R2、R3及びR4が水素であり、及びXが2,4-ジフルオロフェニル残基である場合、Aは、ピリジン-3-イル、2-フルオロ-フェニル、3-フルオロ-フェニル、4-フルオロフェニル、3-シアノ-フェニル、3-メトキシ-フェニル、3-トリフルオロメトキシ-フェニル、2-フルオロ-5-メトキシ-フェニルではない条件であり、及び式Iの化合物において、R2、R3及びR4が水素であり、及びXが3-シアノフェニル残基である場合、Aは、4-フルオロフェニル残基ではない条件であり、及び式Iの化合物において、R3がメチルであり、R2及びR4が水素であり、及びXが2,4-ジフルオロ-フェニル残基である場合、Aは、4-フルオロ-フェニルではない条件であり、及び式Iの化合物において、R2、R3及びR4が水素であり、及びXがフェニルである場合、Aは、フェニル、3-トリフルオロメチル-フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-エチルオキシ-フェニル、4-メチル-チオフェニル、2-チオフェニルではない条件であり、及び式Iの化合物において、R2、R3及びR4が水素であり、及びAが4-フルオロ-フェニルである場合、Xは、フェニル、2-クロロ-フェニル、3,4-ジクロロ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-メトキシ-フェニル、4-エチルオキシ-フェニル又は4-アセトキシフェニルではない条件であり、及び式Iの化合物において、R2がメチルであり、R3及びR3が水素であり、及びAが4-フルオロ-フェニルである場合、残基Xは、フェニルではない条件であり、及び又はここで、R5は、H、C2-C6-アルキル、CF3、CF2H、CFH2であり、ここで、アルキル残基の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、又はここでR5は、C3-C6-シクロアルキル又はC3-C6-シクロアルキル-C1-C4-アルキル-であり、式Iの化合物において、Aが3-シアノフェニル残基であり、及びXが2,4-ジフルオロフェニル残基である場合、R5は、シクロプロピルではない条件であり、又はここでR5は、C1-C4-アルキル-O-又はC1-C4-アルキル-S-であり、ここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、又はここで、R5は、C1-C4-アルキル-O-C1-C2-アルキル-、HO-C1-C4-アルキル-であり、又はここでR5は、フェニル-、フェニル-C1-C4-アルキル-であり、ここで、フェニル残基は、場合により、F、Cl、Br、CF3、C1-C6-アルキル-、C1-C6-アルキル-O-、CN、C1-C2-アルキル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、及びここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、式Iの化合物において、Aが3-シアノフェニル残基であり、及びXが2,4-ジフルオロフェニル残基である場合、R5は、3-メチルスルホニル-フェニル、4-メチルスルホニル-フェニルではない条件であり、又はここで、R5は、R7R6N-であり、ここでR6=H、C1-C4-アルキル-、シクロプロピル-、ここで、アルキル基の一つの水素原子は、OH、メトキシ又はエトキシ残基で置換されてもよく、及びR7=H、C1-C2-アルキル-、又はここでR5は、脂肪族ヘテロ環であり、ここで、脂肪族ヘテロ環は、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルの基から選択され、及びここで、脂肪族ヘテロ環は、場合により、F、OH、C1-C4-アルキル-O-及びC1-C4-アルキル-の基から選択される1個又は2個の置換基で置換されてもよく、及びここで、アルキル基の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、式Iの化合物において、Aが3-シアノフェニル残基であり、及びXが2,4-ジフルオロフェニル残基である場合、R5は、3-メチル-オキセタン-3-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロピラン-4-イル又は1-メチル-ピペリジン-4-イルではない条件であり;R6=H、C1-C6-アルキル-、C3-C6-シクロアルキル-、ここで、アルキル基の一つの水素原子は、OH-又はC1-C6-アルキル-O-残基により置換されてもよく、及びここで、アルキル基の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;R7=H、C1-C6-アルキル-;ここで、アルキル基の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよい。特に好ましい化合物は、式Iの化合物であって、ここでA=フェニル、ここで、フェニル残基は、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、CF3、CF2H、CFH2、メトキシ、エトキシ、OCF3及びC1-C2-アルキル-S-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され、X=フェニル、ここでフェニル残基は、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、CF3、CF2H、CFH2、メトキシ、エトキシ、OCF3、C1-C2-アルキル-S-、C1-C2-アルキル-O-CO-及びメチル-SO2-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され、R1=R5-C=O-又はメチル-SO2-;R2=H、C1-C2-アルキル-、シクロプロピル-;R3=H、メチル-;R4=H、メチル-;又はここで、R3及びR4は一緒に、エチレン架橋を形成し;及びここでR5は、ヘテロアリール又はヘテロアリール-C1-C6-アルキル-であり、ここで、ヘテロアリール残基は、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、チオフェン-2-イル、チオフェン-3-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、イソチアゾール-3-イル、イソチアゾール-4-イル、イソチアゾール-5-イル、ピラゾール-3-イル、ピラゾール-4-イル、イミダゾール-2-イル、イミダゾール-4-イル、ピリミジン-2-イル、ピリミジン-4-イル、ピリミジン-5-イル、ピリダジン-3-イル、ピリダジン-4-イル、ピラジン-2-イル及びピラジン-3-イルから成る基から選択され、及びここで、これらの残基は、場合により、F、Cl、Br、CF3、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、CN、メチル-SO2-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され、式Iの化合物において、Aが3-シアノフェニル残基であり、及びXが2,4-ジフルオロフェニル残基である場合、R5は、ピリミジン-4-イル、ピリジン-2-イル、1-メチル-ピラゾール-3-イル又は1-メチル-イミダゾール-2-イルではない条件であり、又はここで、R5はメチルであり、式Iの化合物において、R2,R3及びR4が水素であり、及びXが2,4-ジフルオロフェニル残基である場合、Aは、ピリジン-3-イル、2-フルオロ-フェニル、3-フルオロ-フェニル、4-フルオロフェニル、3-シアノ-フェニル、3-メトキシ-フェニル、3-トリフルオロメトキシ-フェニル、2-フルオロ-5-メトキシ-フェニルではない条件であり、及び式Iの化合物において、R2,R3及びR4が水素であり、及びXが3-シアノフェニル残基である場合、Aは、4-フルオロフェニル残基でない条件であり、及び式Iの化合物において、R3がメチルであり、R2及びR4が水素であり、及びXが2,4-ジフルオロ-フェニル残基である場合、Aは、4-フルオロ-フェニルでない条件であり、及び式Iの化合物において、R2,R3及びR4が水素であり、及びXがフェニルである場合、Aは、フェニル、3-トリフルオロメチル-フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-エトキシ-フェニル、2-チオフェニル、4-メチルチオフェニルではない条件であり、及び式Iの化合物において、R2、R3及びR4が水素であり、及びAが4-フルオロ-フェニルである場合、Xは、2-クロロ-フェニル、3,4-ジクロロ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-メトキシ-フェニル、4-エトキシ-フェニル又は4-アセトキシフェニルではない条件であり、及び式Iの化合物において、R2がメチルであり、R3及びR4が水素であり、及びAが4-フルオロ-フェニルである場合、残基Xはフェニルではない条件であり、および又はここでR5は、H、C2-C4-アルキル、CF3であり;又はここでR5は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル又はC3-C6-シクロアルキル-C1-C2-アルキル-であり、式Iの化合物において、Aが3-シアノフェニル残基であり、及びXが2,4-ジフルオロフェニル残基である場合、R5は、シクロプロピルではない条件であり、又はここでR5は、C1-C2-アルキル-O-又はC1-C2-アルキル-S-であり、ここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく;又はここでR5は、C1-C4-アルキル-O-メチル-、HO-C1-C2-アルキル-であり、ここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、又はここで、R5は、フェニル-、フェニル-C1-C2-アルキル-であり、ここでフェニル残基は、場合により、F、Cl、Br、CF3、C1-C2-アルキル-、C1-C2-アルキル-O-、CN、メチル-SO2-から独立して選択される1~3個の残基で置換され、及びここで、アルキル部分の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、式Iの化合物において、Aが3-シアノフェニル残基であり、及びXが2,4-ジフルオロフェニル残基である場合、R5は、3-メチルスルホニル-フェニル、4-メチルスルホニル-フェニルではない条件であり;又はここで、R5は、R7R6N-であり、ここでR6=H、C1-C4-アルキル-、シクロプロピル-;ここで、アルキル基の一つの水素原子は、ヒドロキシ、メトキシ又はエトキシ残基で置換されてもよく、及びR7=H、メチル-、エチル-、又はここで、R5は、脂肪族ヘテロ環であり、ここで、脂肪族ヘテロ環は、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニルの基から選択され、及びここで、脂肪族ヘテロ環は、場合により、F、OH、C1-C2-アルキル-O-及びC1-C4-アルキル-の基から選択される1個又は2個の置換基で置換されてもよく、及びここで、アルキル基の一つ又はそれ以上の水素原子は、フッ素で置換されてもよく、式Iの化合物において、Aは、3-シアノフェニル残基であり、及びXが2,4-ジフルオロフェニル残基である場合、R5は、3-メチル-オキセタン-3-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロピラン-4-イル又は1-メチル-ピペリジン-4-イルではない条件である、化合物、及び/又は、式Iの化合物の立体異性体、及び/又は、その形体の混合物、及び/又は、その薬学的に許容可能な塩。TASK-1阻害剤として適切な更なる好ましい化合物は、式Iの化合物であって、ここでA=フェニル、ここでフェニル残基は、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、CF3、CF2H、CFH2、メトキシ、エトキシ、OCF3及びC1-C2-アルキル-S-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され;X=フェニル、ここで、フェニル残基は、F、Cl、Br、CN、C1-C4-アルキル-、CF3、CF2H、CFH2、メトキシ、エトキシ、OCF3、C1-C2-アルキル-S-、C1-C2-アルキル-O-CO-及びメチル-SO2-から独立して選択される1個又は2個の残基で置換され;R1=R5-C=O-;R2=H、C1-C2-アルキル-、シクロプロピル-;R3=H、メチル-;R4=H、メチル-;又はここで、R3及びR4は一緒に、エチレン架橋を形成し;及びここでR5は、C2-C4-アルキルである;及び/又は、式Iの化合物の立体異性体、及び/又は、その形体の混合物、及び/又は、その薬学的に許容可能な塩である。アルキル基は、1~6個、好ましくは、1~4個の炭素原子を有し、そして直鎖又は分枝鎖であってもよい。アルキル基は、また、それらが置換され、又は他の基において、例えば、アルキルオキシ基アルコキシ基において、又はフッ素化アルキル基において存在する場合、直鎖又は分枝鎖であってもよい。アルキル基の例は、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル及びtert-ブチルである。アルキル基における、一つ又はそれ以上の、例えば、1、2、3、4、5、6、7、8又は9個の水素原子は、フッ素原子で置換されてもよい。好ましいフッ素化アルキル基は、CF3、CF2H及びCFH2である。置換されたアルキル基は、いかなる位置に置換してもよい。好ましいアルキルオキシ基は、メトキシ及びエトキシである。アルキル基に関するこれらの説明は、式Iの化合物における基の定義において、二つの隣接基に結合し、又は二つの基に連結されるアルキル基に対応して適用され、そして、例えば、基C1-C6-アルキルオキシ-C1-C6-アルキル-、又は基ヘテロアリール-C1-C6-アルキル-などの置換アルキル基のアルキル部分におけるような、二価のアルキル基アルカンジイル基、アルキレン基として見なし得る、ここで、基、及び、同様に、他の基において、末端ハイフンは、基がそれを介して結合するフリーボンドfreebondを意味し、その結果、サブグループsubgroupより成る基がどのサブグループを介して結合されるかを示す。このように、そのような基は、同様に、直鎖又は分枝鎖であり得て、隣接基への結合は、いかなる位置にも位置することが可能であり、そして同一炭素原子から、又は異なった炭素原子から開始することもでき、そしてそれらは、無置換であってもよく、又は他の置換基から独立してフッ素置換基で置換されてもよい。そのような二価のアルキル基の例としては、メチレン、1,1-エチレン、1,2-エチレン、1,1-プロピレン、1,2-プロピレン、2,2-プロピレン、1,3-プロピレン、1,1-ブチレン、1,4-ブチレンなどがある。3~6個のC原子を有するシクロアルキル基の例としては、シクロプロピル、シクロブチル、1-メチルシクロプロピル-、2-メチルシクロプロピル-、シクロブチル、2-メチルシクロブチル-、3-メチルシクロブチル-、シクロペンチル、2-メチルシクロペンチル-、3-メチルシクロペンチル-、シクロヘキシルなどがある。好ましいヘテロアリール残基は、N、O及びSから選択される1~3個のヘテロ原子を含む5員環又は6員環であり、ここでヘテロアリール環は、好ましくは、一個のO又はS原子のみを含む。好ましいヘテロアリール基は、2-チオフェニル、3-チオフェニル、2-ピリミジニル、4-ピリミジニル、5-ピリミジニル、2-ピラジニル、3-ピリダジニル、4-ピリダジニル、3-ピラゾリル、4-ピラゾリル、2-イミダゾリル、4-イミダゾリル、2-チアゾリル、4-チアゾリル、5-チアゾリル、3-イソチアゾリル、4-イソチアゾリル、5-イソチアゾリルであり、ここで、特に好ましいのは、2-ピリジル、3-ピリジル及び4-ピリジルである。基A用の好ましいヘテロアリール残基は、無置換又は置換されたピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、チオフェン-2-イル及びチオフェン-3-イルであり、特に好ましいのは、置換されたヘテロアリール残基である。基X用の好ましいヘテロアリール残基は、無置換又は置換されたピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、チオフェン-2-イル、チオフェン-3-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル及びチアゾール-5-イルであり、特に好ましいのは、置換されたヘテロアリール残基である。R5用の好ましいヘテロアリール残基は、無置換又は置換されたピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、チオフェン-2-イル、チオフェン-3-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、イソチアゾール-3-イル、イソチアゾール-4-イル、イソチアゾール-5-イル、ピラゾール-3-イル、ピラゾール-4-イル、イミダゾール-2-イル、イミダゾール-4-イル、ピリミジン-2-イル、ピリミジン-4-イル、ピリミジン-5-イル、ピリダジン-3-イル、ピリダジン-4-イル、ピラジン-2-イル及びピラジン-3-イルである。ヘテロアリール残基は、無置換であっても、又は一つ又は二つの置換基で置換されてもよい。ヘテロアリール残基の好ましい置換基は、F、Cl、Br、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、NC-、CF3O-、CF3である。好ましいアリール残基は、フェニルであり、ここで、一つ又は二つの水素が、好ましくは、F、Cl、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、NC-、CF3O-、CF3、CH3-SO2-から選択された置換基で置換されてもよい。好ましい脂肪族ヘテロ環は、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、オキセタニル及びテトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルの基から選択され、ここで、これらの脂肪族ヘテロ環は、場合により、好ましくは、F、OH、メトキシ、エトキシ、メチル及びエチルの基から独立して選択される1個又は2個の置換基で置換されてもよい。基が二置換又は三置換されている場合、置換基は、同一であっても、異なっていてもよい。式Iの化合物が、一つ又はそれ以上の塩基性基、又は一つ若しくはそれ以上のヘテロ環を含む場合、発明は、また、トリフルオロ酢酸塩を含む対応する生理学的に許容可能な塩、特に、薬学的に許容可能な塩を含む。それ故、一つ又はそれ以上の塩基性、即ち、プロトン付加可能な基を有し、又は一つ若しくはそれ以上の塩基性のヘテロ環基を含む式Iの化合物は、また、例えば、塩酸塩、リン酸塩、硫酸塩、メタンスルホン酸塩、酢酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、リンゴ酸塩、グルコン酸塩などの、無機又は有機酸により生理学的に耐容性のある酸付加塩の形体で使用できる。塩は、式Iの化合物から、従来法により、例えば、溶媒若しくは分散剤中の酸と組み合わせて、それとも他の塩からのアニオン交換により得ることができる。式Iの化合物は、また、酸性基を脱プロトン化し、そして、例えば、アルカリ金属塩、好ましくは、ナトリウム若しくはカリウム塩として、又はアンモニウム塩として、例えば、アンモニア又は有機アミン又はアミノ酸との塩として使用してもよい。式Iの化合物には、立体異性体が存在し得る。存在する不斉の中心は、互いに独立して、Sの立体配置又はRの立体配置を有してもよい。発明は、全ての可能性のある立体異性体、例えば、エナンチオマ又はジアステレオマ、及び二つ若しくはそれ以上の立体異性体、例えば、エナンチオマ、及び/又は、ジアステレオマのあらゆる比率での混合物を含む。それ故、本発明は、例えば、左旋性及び右旋性の両方の対掌体として、及びエナンチオ純粋な形態におけるエナンチオマ、及び様々な比率での二つのエナンチオマ混合物の形体、又はラセミ形体を含む。個々の立体異性体は、従来法により、又は、例えば、立体選択的合成により混合物を分別することにより、希望通りに製造できる。式Iの化合物の製造のために、次の方法が使用できる。記載した様々な化学的方法において、残基A、X、R1、R2、R3、R4、R5.R6及びR7は、それぞれの残基の特定の定義が説明されていない場合、式Iの化合物と同じ意味を有する。多様な、4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジンの中間体の製造は、既に記載した合成EP第0086422号A2に従い、スキーム1方法Aに基づき実施できる。合成は、非常に多様な異なった基Aに対して適用可能である。その結果、市販の1-アセチル-4-ピペリドンから出発して、1-4-モルホリン-4-イル-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-イル-エタノンエナミン1が得られる。従って、モルホリンは、p-トルエンスルホン酸一水和物触媒PTSAの存在下で、1-アセチル-4-ピペリドン溶液に添加される。市販のアシルクロリドでアシル化した後、酸性水溶液での加水分解に続き、ジケトン2が得られ、そして、対応する多様な4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン中間体3を得るために、ヒドラジン水和物で以って閉環することが可能となり得る。アシルクロリドは、更に、例えば、触媒量のDMFの存在下で、チオニルクロリドとの反応により、対応する酸から標準的手法により製造できる。。Aが、しばしば、ヘテロアリールである場合、時には、代替の合成が好ましく、そしてスキーム1方法Bで示す通りに、使用することができる。それ故、市販の酸から出発して、混合酸無水物が、クロロギ酸イソブチルとの反応により生成される。1-アセチル-4-ピペリドン、1-4-モルホリン-4-イル-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-イル-エタノンは、リチウムヘキサメチルジシラジドなどの強塩基で脱プロトン化し、そして上記の混合酸無水物と反応することが可能である。ジケトン2が入手され、そしてヒドラジン水和物で閉環して、対応する多様な、4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン中間体3を得ることができる。R3、R4が置換された中間体5は、スキーム2と類似して合成できる。その結果、入手可能な、又は公知のピペリドンのアセチル化の後で、N-アセチル-ピペリドン4が得られる。それらは、リチウムジイソプロピルアミドLDAなどの強塩基で脱プロトン化し、そして、上記の通り、アリール又はヘテロアリールカルボン酸とクロロギ酸イソブチルとの反応により形成される混合酸無水物と反応することができる。得られたジケトンは、ヒドラジン水和物で閉環して、R3、R4が置換された、4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン中間体5を得た。4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン中間体は、スキーム3で示す通り、CH3CNなどの不活性溶媒中、過剰量のK2CO3のような塩基の存在下で加熱することにより、異なったアリール及びヘテロアリールハロゲン化物と、都合よくアルキル化することができた。対応する置換された4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン中間体6は、TASK-1遮断薬であることが判明した。異なったアプローチスキーム4において、Boc-保護されたピペリドンから出発して、リチウムジイソプロピルアミドのような強塩基による脱プロトン化及び多様なアシルクロリドとの反応の後に得られたジケトンを、置換されたベンジルヒドラジンと反応させ、その後、脱プロトン化して、TASK-1遮断薬の合成における中間体である化合物7を得ることができる。式Iの化合物の基R1は、スキーム5で示す通り、合成的に変更できる。N-アセチル基は、化合物6の酸性水溶液を、例えば、エタノールと2NのHCl水溶液の混合物中で加熱することにより切断できる。対応するアミン7は、スキーム6で示す通り、多様な方法で、例えば、アシル化により、改変modifyできる。これは、数種の方法で、例えば、1-ヒドロキシベンゾトリアゾール及びEDC1-エチル-3-3-ジメチルアミノプロピルカルボジイミド塩酸塩NozakiSJPeptideRes199954162方法A、又はTOTUO-[エトキシカルボニルシアノメチレンアミノ]-N,N,N′,N′-テトラメチルウロニウムテトラフルオロボラートの存在下でのKnorrRetalTetrahedronLett1989301927方法Dでのカルボン酸との反応によりCH3CN中、K2CO3の存在下でのアシルクロリド又はクロロギ酸アルキルとの反応により方法B、NaHCO3の存在下で、水-酢酸エチル混合物中におけるアシルクロリドとの反応によるショッテンバウマン反応において方法C、CH2Cl2中、トリエチルアミンの存在下でのアシルクロリドとの反応により方法E、又はピリジン中での無水酢酸との反応により方法F実施できる。基R5は、従来技術で公知の方法により切断できる保護基を持ってもよいcarry。例えば、R5におけるヒドロキシル基は、脱プロトン化された化合物14を得るために、HClのような酸により、切断できるtert-ブチルエーテルとして保護できるスキーム11。もちろん、反応は、幅広く適用可能であり、スキーム11で示す厳密なexact構造に制限されない。あるいは、TASK-1遮断薬8は、スキーム7で示す通り、トリエチルアミンのような塩基の存在下で、CH2Cl2のような不活性溶媒中、アルキルスルホニルハロゲン化物C1-C6-アルキル-SO2-でのスルホン化により得ることができる。別の反応スキーム8において、不活性溶媒中、例えば、CH2Cl2中で、中間体7の多様なイソシアネートとの反応が、TASK-1遮断薬であることが判明している尿素11の生成をもたらす。別の反応スキーム9において、中間体7のクロロギ酸4-ニトロフェニルとの反応が、TASK-1遮断薬であることが判明し、そして以前に記載しなかった新規化合物である尿素12を得るために、多様なアミンと反応できる中間体に導く。アリール又はヘテロアリール環Aは、ブロミドで置換されるときに改変でき、触媒量のテトラキストリフェニルホスフィンパラジウム0の存在下で、ZnCN2との反応により、スキーム10で示す通り、対応するニトリルを与える。反応は、スキーム10で図示する通り、ピリジンに制限されず、アリール及びヘテロアリールの領域rangeに適用可能である。前述しなかった新規化合物13は、TASK-1遮断薬であることが判明している。tert-ブチルエーテル8は、HClなどの酸により切断でき、脱保護化された化合物14を与えるスキーム11。反応は幅広く適用可能であり、スキーム11で示す厳密な構造に制限されない。仕上げ、及び、必要ならば、生成物、及び/又は、中間体の精製は、抽出、クロマトグラフィ又は結晶化及び従来の乾燥法などの従来法により行われる。TASK-1の阻害特性のために、式Iの化合物、及び/又は、薬学的に適合性のある塩は、活性化により、又は活性化TASK-1により引き起こされる障害、そして、同様に、TASK-1関連の損傷を他の主原因に次いで出現させる有する障害の予防及び処置に適切である。式Iの化合物及び/又は生理学的に適合性のあるその塩は、同様に、TASK-1が、例えば、低投与量を用いて、部分的阻害のみを必要とする障害の処置及び予防ために使用でき、ここで、以下に記載する疾患の処置及び予防のために、式Iの化合物は、R5がメチルであり、R2、R3及びR4がHであり、Aが4-フルオロ-フェニルであり、及び残基Xが、フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-メトキシ-フェニル、4-アセトキシフェニル、2-クロロ-フェニル、3,4-ジクロロフェニルである化合物、及びR5がメチルであり、R2、R3及びR4がHであり、Xがフェニル残基であり、及び残基Aが、フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-エチルオキシ-フェニル、3-トリフルオロメチル-フェニル、2-チオフェニル又は4-メチルチオフェニルである化合物、及びR5がメチルであり、R2がメチルであり、R3及びR4がHであり、Aが4-フルオロ-フェニルであり、及び残基Xがフェニルである化合物、を含む。これらの化合物は、TASK-1チャネル媒介疾患の治療と予防のために、TASK-1チャネル遮断効果を備えた薬剤を製造するために使用できる。式Iの化合物、及び/又は、薬学的に許容性のあるその塩はさらに、心不整脈、例えば、活動電位の形状の変化、主として、TASK-1遮断によって誘導される活動電位の延長の変化に応答する不整脈の治療又は予防のために使用できる。式Iの化合物及び/又は薬学的に許容可能なその塩は、洞律動心臓除細動を回復するために、既成のexistent心房細動又は粗動を停止するために使用できる。また、化合物は、心房細動事象の新しい発生のために、感受性を低下させ、その結果、化合物は、洞律動の維持リズム調整による予防処置に適切である。物質は心室催不整脈のリスクQT間隔及び多形性心室頻拍不整脈の延長を持っていない。式Iの化合物及び/又は薬学的に許容可能なその塩は、不整脈、特に、心房頻脈性不整脈、心房細動及び心房粗動の処置及び/又は予防のための薬剤を製造するために使用できる。式Iの化合物及び/又は薬学的に許容可能なその塩は、更に、睡眠関連呼吸障害、中枢性及び閉塞性睡眠時無呼吸症、上気道抵抗症候群、チェーンストークス呼吸、いびき、中枢性呼吸駆動障害、小児突然死、術後低酸素症及び無呼吸症、筋肉関連呼吸障害、長期人工呼吸離脱後呼吸障害、高山順応時呼吸障害、急性呼吸障害、低酸素症及び高炭酸症を伴う慢性肺障害、慢性閉塞性肺疾患COPD及び肥満低換気症候群の治療又は予防のための薬剤の製造に適切である。式Iの化合物及び/又は薬学的に許容可能なその塩は、更に、麻酔又は鎮静処置に関連する呼吸抑制の予防及び処置のため、又は小さな治療介入smallinterventionsのため又は診断目的のための麻酔又は鎮静処置に伴う呼吸抑制の処置又は予防のため、例えば癌の慢性疼痛処置又は緩和ケア若しくは処置鎮静におけるオピオイドによる呼吸抑制の処置及び予防のための、及び/又は長期人工呼吸からの離脱のための呼吸促進剤として適切である。式Iの化合物及び/又は薬学的に許容可能なその塩は、更に、多発性硬化症及び中枢神経系の炎症性又は変性疾患の処置又は予防のために適切である。式Iの発明の化合物及び/又は薬学的に許容可能なその塩は、それ故、動物に、好ましくは、哺乳類に、そして特に、ヒトに、単体として、互いに混合物で、又は医薬製剤の形体医薬組成物で使用できる。それ故、本発明の更なる実施態様は、薬学的に許容可能な担体及び添加剤の単体又は他の薬理学的に活性な成分又は医薬品との組合せと一緒に、有効量の式Iの化合物及び/又は薬学的に許容可能なその塩を含む、医薬製剤である。医薬製剤は、通常、式Iの化合物及び/又は薬学的に許容可能なその塩を、0.1~90質量を含む。医薬製剤は、それ自身公知の方法で製造できる。この目的のために、式Iの化合物及び/又は薬学的に許容可能なその塩は、一つ又はそれ以上の固体又は液体の薬学的媒体及び/又は添加剤、及び、必要ならば、他の薬学的に活性な成分との組合せと一緒に、適切な投与形体に転換され、それは、人間医学又は獣医学における医薬品として使用できる。式Iの化合物及び/又は薬学的に許容可能なその塩を含む医薬品は、さらに、例えば、経口的に、静脈内に、筋肉内に、皮下に、鼻内に、局所的に、咽頭に、又は吸入により投与でき、そして、好ましい投与は、個々のケースに、例えば、障害の特定の兆候に依存する。式Iの化合物は、更に、単体で、又は薬学的添加剤と一緒に、特に、獣医学、及び人間医学の両方に使用できる。医薬品は、式I及び/又は薬学的に許容可能なその塩の活性成分を、一般的に、単回用量当たり、0.01mg~1gの量を含む。熟練労働者skilledworkerは、専門知識をベースに、添加剤は、望ましい医薬製剤pharmaceuticalformulationに適切であることに精通している。溶媒、ゲル形成剤、坐薬基剤、錠剤添加剤、及び他の活性な物質担体の他に、例えば、酸化防止剤、分散剤、乳化剤、消泡剤、マスキングフレーバー、保存剤、可溶化剤、デポ効果を達成するための薬剤、緩衝物質、又は着色剤を使用することは可能である。経口使用の形体のために、活性化合物は、担体、安定化剤又は不活性な希釈剤などの、この目的に適切な添加物と混合され、そして、従来法により、錠剤、被覆された錠剤、二ピースのカプセル、水性、アルコール性又は油性の溶液などの適切な体裁presentationsに転換される。使用できる不活性担体の例としては、アラビアゴム、マグネシア、炭酸マグネシウム、リン酸カリウム、ラクトース、グルコース又はスターチ、特に、コーンスターチがある。調製は、乾燥及び湿潤顆粒として行うことができる。油状担体又は溶媒として適切なものは、例えば、ひまわり油又は魚の肝臓油などの野菜又は動物油がある。水性又はアルコール性溶液の適切な溶媒としては、例えば、水、エタノール若しくは砂糖溶液又はその組合せがある。また、他の投与形体用の更なる添加剤の例としては、ポリエチレングリコール及びポリプロピレングリコールがある。皮下用、筋肉内、又は静脈内の投与のために、活性化合物は、必要ならば、可溶化剤、乳化剤又は更なる添加剤などのこの目的のための通常の物質と一緒に、溶液、懸濁液、又は乳化液に転換される。式Iの化合物及び/又は薬学的に許容可能なその塩は、また、凍結乾燥してもよく、そして、生成した凍結乾燥物は、例えば、注射又は注入用の製品を製造するために使用される。適切な溶媒の例としは、水、生理食塩水又はアルコール、例えば、エタノール、プロパノール、グリセロール、並びに、グルコース若しくはマンニトール溶液などの糖溶液、又はその他、言及した様々な溶媒の組合せである。エアロゾル又はスプレー形体での投与に適切な医薬製剤としては、例えば、薬学的に許容可能な溶媒、特に、エタノール若しくは水、又はそのような溶媒の混合物中での、式Iの活性成分又は薬学的に許容可能なその塩の溶液、懸濁液又は乳化液がある。製剤は、必要とする場合、同様に、界面活性剤、乳化剤及び安定化剤及び噴霧剤ガスなどのその他の医薬添加剤を含んでもよい。そのような製剤は、活性成分を、通常、約0.1~10、特に、約0.3~3質量の濃度で含む。投与すべき活性成分、又は薬学的に許容可能なその塩の投与量は、個人の症例に依存し、そして、最適効果のために通常通り、個人の症例の環境に適合されるべきである。それ故、それは、もちろん、投与頻度及び治療又は予防のために使用した特定化合物の作用の効力及び持続期間に、また、処置すべき疾患のタイプ及び深刻度、性別、年齢、体重及び処置すべきヒト又は動物の個々の応答、及び治療が、急性か又は予防かのいずれかに依存する。体重約75kgである患者のために、式Iの化合物及び/又は薬学的に許容可能なその塩の一日用量は、普通は、体重の、少なくとも0.001mg/kg~100mg/kg、好ましくは、0.01mg/kg~20mg/kgである。より高い投与量は、同様に、例えば、集中治療室における疾患の急性発作acuteepisodeのために必要であり得る。一日当たり、800mgまでは、必要であり得る。用量は、単回用量の形体、又は複数の、例えば、二つ、三つ若しくは四つの単回用量に分割してもよい。注射又は注入による非経口投与、例えば、連続した静脈内注入は、同様に、特に、例えば、集中治療室内での不整脈の急性症例の処置に有利であり得る。以下の実施例は、本発明の様々な実施態様を説明し、そして本発明の一部である。1-4-モルホリン-4-イル-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-イル-エタノン1スキーム1の工程1に基づき、トルエン300ml中のモルホリン67.85g、0.779mol、1-アセチル-4-ピペリドン99.95g、0.708mol及びp-トルエンスルホン酸0.366g、2.1mmolの混合物を、ディーンスタークトラップ装置内で16時間還流して加熱した。溶媒を減圧下で蒸発させ、1-4-モルホリン-4-イル-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-イル-エタノン1149gを得て、それは、更なる精製なしで、次の工程に用いた。3-5-アセチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル-ベンゾニトリル3aスキーム1の方法A:工程2~3:に基づき、無水のジクロロメタン30ml中の1-4-モルホリン-4-イル-3,6-ジヒドロ-2H-ピリジン-1-イル-エタノン16.35g、30.2mmolの溶液に、0°Cで、トリエチルアミン3.056g、30.2mmolを加え、そして溶液を0°C、10分間撹拌した後、3-シアノベンゾクロリド5g、30.2mmolを加えた。混合物を0°Cで、45分間撹拌し、次いで、混合物を室温まで温め、そして終夜撹拌した。5のHCl水溶液を加え、そして混合物を2時間撹拌した。混合物をジクロロメタンで抽出し、そして、有機層を水で洗浄し、シリカゲルのショートパッドshortpadで濾過し、蒸発乾固させ、3-1-アセチル-4-オキソ-ピペリジン-3-カルボニル-ベンゾニトリル2a8gを得て、それは直ちに精製なしで次の工程に用いた。エタノール26ml中の、3-1-アセチル-4-オキソ-ピペリジン-3-カルボニル-ベンゾニトリル2a8g、29.6mmolの混合物に、10°Cでヒドラジン水和物4.44g、88.8mmolをゆっくり、5分以内で加えた。混合物を3時間撹拌し、そして終夜にかけて、室温まで温められた。沈殿物が生成するまで、混合物をその容量を1/4まで濃縮した。懸濁液を2時間撹拌し、冷却し、そして濾過した。固体を少量のエタノールで洗浄した。濾液から終夜沈殿させた生成物の第二の部分を固体の第一の部分と一緒に集めて、3-5-アセチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル-ベンゾニトリル3a4.02gを固体として得た。Rt=1.20minLC方法7、検出質量:267.15[MH]。1-[3-4-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-エタノン3mスキーム1の方法Bに基づき:無水テトラヒドロフラン中の、4-トリフルオロメチル-2-ピリジンカルボン酸0.42g、1.54mmol溶液に、N-メチルモルホリン163mg、1.62mmol及びクロロギ酸イソブチル221mg、1.62mmolを加え、そして混合物を室温で30分間撹拌し、固体を濾過した。濾過液をその後の反応で用いた。テトラヒドロフラン中の1-アセチル-4-ピペリドン0.207g、1.466mmolの溶液に、0°Cで、テトラヒドロフラン1.54mmol、1.54ml中の1Mのリチウムビストリメチルジシラジドを滴下しながら加え、混合物を0°Cで、15分間撹拌し、その後、混合物を-78°Cまで冷却した。上記の通り生成した混合酸無水物をこの混合物に、-78°Cで加え、混合物を室温まで暖めることを可能にし、そして90分間撹拌した。この混合物に、10°Cで、エタノール5ml及びヒドラジン水和物0.603g、7.72mmolを加え、そして混合物を室温で16時間撹拌した。混合物を濃縮し、そしてCH2Cl2及びNaHCO3水溶液を加えた後、混合物をCH2Cl2で3回抽出し、混ぜ合わせた有機層をブラインで洗浄し、NaClで乾燥し、濾過し、そして濾過液を蒸発乾固させ、1-[3-4-トリフルオロメチル-ピリジン-2-イル-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-エタノン3m323mgを得た。生成物は、更なる精製をせずに次の反応工程において、粗製のまま用いた。Rt=1.61minLC方法1。検出質量:311.18[MH]以下の表における実施例は、規定された通り、スキーム1の方法A又は方法B基づき、規定された出発化合物SCから、3aの合成で使用したものと類似の方法に従い、化合物を、一部分、逆相HPLC0.1トリフルオロ酢酸と共にCH3CN/水による傾斜溶出で精製した。8-アセチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-オン4aスキーム2の工程1に基づき:無水酢酸中のノルトロピノン塩酸塩1g、6.187mmolの懸濁液を70°C、3時間撹拌した。水を加え、混合物を30分間沸騰させ、そして室温まで冷却した。CH2Cl2及び1NのNaOH水溶液を、pH9になるまで加えた。混合物を2回CH2Cl2で抽出し、混ぜ合わせた有機層をNa2SO4で乾燥し、濾過して、溶液を蒸発乾固させ、8-アセチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-オン4a0.7gを得た。Rt=1.76minLC方法2。検出質量:168.24[MH]。1-3-フェニル-4,5,11-トリアザ-トリシクロ[6.2.1.026]ウンデカ-26,3-ジエン-11-イル-エタノン5aスキーム2の工程23に基づき:無水テトラヒドロフラン中の8-アセチル-8-アザ-ビシクロ[3.2.1]オクタン-3-オン4a350mg、2.1mmolの混合物に、0°Cで、1Nのリチウムヘキサメチルジシラジド2.2ml、2.2mmolを加えた。5分後、混合物を-78°Cに冷却した。テトラヒドロフラン中の3-シアノ安息香酸323mg、2.2mmol及びN-メチル-モルホリン232mg、2.3mmolの溶液に、クロロギ酸イソブチル300mg、2.2mmolを加えた。混合物を25°C、5分間撹拌し、濾過し、そして無水テトラヒドロフランで洗浄した。この溶液を、-78°Cで上記の混合物に滴下しながら加え、そして混合物を、その後、25°Cで、1時間暖めることを可能にした。溶媒を蒸発させ、CH2Cl2及び水を加え、有機層をNa2SO4で乾燥し、濾過し、そして溶液を蒸発乾固させ、エタノール10mlに再溶解した。ヒドラジン水和物245mg、3.14mmolを加え、そして、溶液を30分間撹拌した。溶媒を蒸発させ、粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィジクロロメタン/メタノール=100/0~70/30で精製し、1-3-フェニル-4,5,11-トリアザ-トリシクロ[6.2.1.026]ウンデカ-26,3-ジエン-11-イル-エタノン5a45mgを得た。Rt=1.01minLC方法4。検出質量:293.18[MH]。1-[3-4-フルオロ-フェニル-4,5,11-トリアザ-トリシクロ[6.2.1.026]ウンデカ-26,3-ジエン-11-イル]-エタノン5b1-[3-4-フルオロ-フェニル-4,5,11-トリアザ-トリシクロ[6.2.1.026]ウンデカ-26,3-ジエン-11-イル]-エタノン5bは、5aの合成で用いた方法と類似の方法に従い得られた。Rt=1.06minLC方法4。検出質量:286.18[MH]。3-[5-アセチル-1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル]-ベンゾニトリル6aスキーム3に基づき:CH3CN14ml中の、3-5-アセチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル-ベンゾニトリル3a0.48g、1.8mmol、2,4-ジフルオロベンジルブロミド0.41g、1.99mmol及びK2CO3498mg、3.6mmolの混合物を、80°C、16時間撹拌した。2,4-ジフルオロベンジルブロミド0.41g、1.99mmolの第二の部分を加え、そして混合物を、更に、7時間撹拌した。水を加え、混合物を酢酸エチルで3回抽出し、混ぜ合わせた有機層をMgSO4で乾燥し、濾過し、そして溶液を蒸発乾固させた。粗生成物を2-プロパノール10mlから結晶化し、減圧下で乾燥し、3-[5-アセチル-1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル]-ベンゾニトリル6a0.364gを得た。Rt=1.62minLC方法7。検出質量:393.15[MH]。以下の表の実施例は、6aの合成で用いた反応と類似の反応に従い、スキーム4に基づき得られた。使用した対応するハロゲン化物Hal-CH2-X;特に、対応する臭化物、又は塩化物は、当業者には明白であり、そして市販されていた。反応条件は、反応時間1~3日、温度50~80°Cで若干変更した。生成物は、規定通りに逆相HPLC0.1トリフルオロ酢酸と共にCH3CN/水による傾斜溶出で精製した。1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-3-4-フルオロ-フェニル-6-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジントリフルオロ酢酸塩7aスキーム4に基づき:無水テトラヒドロフラン4.69ml、4.69mmol中の、1Nのリチウムヘキサメチルジシラジド溶液に、-78°C、無水ジエチルエーテル9ml中のN-tert-ブトキシカルボニル-4-ピペリドン1.0g、4.69mmol溶液を滴下しながら加え、そして混合物を-78°C、30分間撹拌した。無水ジエチルエーテル中の4-フルオロベンゾイルクロリド743mg、4.69mmolの溶液を加えた。混合物を終夜25°Cまで暖めることを可能にした。水を加え、溶液をCH2Cl2で3回抽出し、混ぜ合わせた有機層をブラインで1回洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、そして、溶液を蒸発乾固させ、エタノール25ml及びテトラヒドロフラン11mlに再溶解し、2,4-ジフルオロ-ベンジル-ヒドラジン731mg、4.62mmolを加え、そして混合物を25°C、10分間撹拌した。混合物を1NのNaOH水溶液に注ぎ、酢酸エチルで3回抽出し、混ぜ合わせた有機層をブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、そして、溶液を蒸発乾固させた。残留物を4NのHCl/ジオキサン3ml、12mmolに溶解し、2日間撹拌した。溶媒を蒸発させ、粗生成物を逆相HPLC0.1トリフルオロ酢酸と共にCH3CN/水による傾斜溶出で精製し、1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-3-4-フルオロ-フェニル-6-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジントリフルオロ酢酸塩7a257mgを得た。Rt=1.05minLC方法4。検出質量:358.24[MH]。1-ベンジル-3-4-フルオロ-フェニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン塩酸塩7bスキーム5に基づき:1-[1-ベンジル-3-4-フルオロ-フェニル-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-エタノン6e6.9g、20mmol、エタノール73ml及び10NのHCl137ml水溶液の混合物を、80°C、2時間撹拌し、その後、終夜室温で放置した。混合物を減圧下で濃縮し、生成物を濾過し、少量の氷水で洗浄し、1-ベンジル-3-4-フルオロ-フェニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン塩酸塩7b4.87gを得た。Rt=1.80minLC方法12。検出質量:308.17[MH]。以下の表の実施例は、7bの合成で用いた反応と類似の反応に従い、スキーム5に基づき得られた。反応条件は、反応時間2時間~3日、HCl水溶液の濃度2~10M及び仕上げ方法時々、溶媒を蒸発させた後、残留物を逆相HPLC0.1トリフルオロ酢酸と共にCH3CN/水による傾斜溶出で精製したで若干変更した。遊離のアミンは、NaHCO3水溶液を加え、CH2Cl2で3回抽出し、有機層を組合わせ、Na2SO4で乾燥し、濾過し、濾過液の溶媒を蒸発乾固させることにより容易に得られた。3-[1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-5-3-メチル-オキセタン-3-カルボニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル]-ベンゾニトリル8aスキーム6の方法Aに基づき:N,N-ジメチルホルムアミド2ml中の、3-[1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル]-ベンゾニトリルトリフルオロ酢酸塩7c0.055g、0.118mmolの10°Cに冷却した溶液に、トリエチルアミン18μl、0.13mmol、1-ヒドロキシベンゾトリアゾール17mg、0.124mmol、3-メチル-3-オキセタンカルボン酸13.8mg及び、最後に、1-エチル-3-3-ジメチルアミノプロピルカルボジイミド塩酸塩24mg、0.124mmolを加えた。混合物を25°Cまで暖めることを可能にし、16時間撹拌し、逆相HPLC0.1トリフルオロ酢酸と共にCH3CN/水による傾斜溶出で精製し、3-[1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-5-3-メチル-オキセタン-3-カルボニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル]-ベンゾニトリル8a38mgを得た。Rt=1.23minLC方法4。検出質量:449.27[MH]。3-[1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-5-イソブチリル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル]-ベンゾニトリル8bスキーム6の方法Bに基づき:無水CH3CN1.5ml中の、3-[1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル]-ベンゾニトリル7c0.057g、0.163mmol、K2CO345mg、0.327mmol及びイソブチリルクロリド21mg、0.196mmolの混合物を、60°C、1時間撹拌した。水を加え、溶液をCH2Cl2で3回抽出し、混ぜ合わせた有機層をブラインで1回洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、そして、残留物を逆相HPLC0.1トリフルオロ酢酸と共にCH3CN/水による傾斜溶出で精製し、3-[1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-5-イソブチリル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル]-ベンゾニトリル8b48mgを得た。Rt=1.18minLC方法1。検出質量:421.29[MH]。3-[5-シクロプロパンカルボニル-1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル]-ベンゾニトリル8cスキーム6の方法Cに基づき:3-[1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル]-ベンゾニトリル塩酸塩7c0.050g、0.129mmol、NaHCO344mg、0.517mmol、水2ml及び酢酸エチル2mlの0°Cに冷却した混合物に、シクロプロパンカルボニルクロリド13.5mg、0.129mmolを加え、そして混合物を25°C、16時間撹拌した。水を加え、溶液を酢酸エチルで2回抽出し、混ぜ合わせた有機層をブラインで1回洗浄し、MgSO4で乾燥し、濾過し、そして逆相HPLCCH3CN/水0.1のトリフルオロ酢酸で傾斜溶出で精製し、3-[5-シクロプロパンカルボニル-1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル]-ベンゾニトリル8c21mgを得た。Rt=4.14minLC方法13。検出質量:419.18[MH]。3-[5-2-tert-ブトキシ-アセチル-1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル]-ベンゾニトリル8dスキーム6の方法Dに基づき:3-[1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル]-ベンゾニトリル7c0.4g、1.142mmol及び2-tert-ブトキシ酢酸196mg、1.485mmolの0°Cに冷却した混合物に、N,N-ジイソプロピルエチルアミン0.59g、4.57mmol及びTOTUO-シアノエトキシカルボニルメチレンアミノ-1,1,3,3-テトラメチルウロニウムテトラフルオロボラート562mg、1.71mmolを加え、そして、混合物を25°C、1時間撹拌した。粗生成物を逆相HPLC0.1トリフルオロ酢酸と共にCH3CN/水による傾斜溶出で精製し、3-[5-2-tert-ブトキシ-アセチル-1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル]-ベンゾニトリル8d120mgを得た。Rt=1.34minLC方法4。検出質量:465.3[MH]。3-[1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-5-3-メチル-3H-イミダゾール-4-カルボニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル]-ベンゾニトリル8wスキーム6の方法Eに基づき:CH2Cl2中、3-[1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル]-ベンゾニトリル7c0.04g、0.114mmol、3-メチル-3H-イミダゾール-4-カルボニルクロリド0.083g、0.457mmol及びトリエチルアミン138mg、1.37mmolの混合物を、25°C、16時間撹拌した。粗生成物を逆相HPLC0.1トリフルオロ酢酸と共にCH3CN/水による傾斜溶出で精製し、3-[1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-5-3-メチル-3H-イミダゾール-4-カルボニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル]-ベンゾニトリル8w43mgを得た。Rt=3.53minLC方法2。検出質量:459.24[MH]。1-[1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-3-4-フルオロ-フェニル-6-メチル-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-エタノン8zスキーム6の方法Fに基づき:1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-3-4-フルオロ-フェニル-6-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン7a0.53g、1.35mmol、無水酢酸5.5ml及びピリジン5.5mlの混合物を、25°C、16時間撹拌した。混合物を水50mlに注ぎ、酢酸エチル150mlで抽出し、組み合わせた有機層を、0.5NのNaOH水溶液50mlで3回、ブラインで1回洗浄し、MgSO4で乾燥し、濾過し、蒸発乾固させた。粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィヘプタン/酢酸エチルで溶出で精製し、1-[1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-3-4-フルオロ-フェニル-6-メチル-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-エタノン8z156mgを得た。Rt=1.3minLC方法4。検出質量:400.22[MH]。以下の表の実施例は、8a~8cの合成8aに記載の方法A、8cに記載の方法B及び方法Cで記載した方法の一つに従い、スキーム6に基づき得られた。アシル化剤は、当業者に明白であるので言及しない。3-4-フルオロ-フェニル-1-[R-1-4-フルオロ-フェニル-エチル]-5-メタンスルホニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン、エナンチオマ19aスキーム7に基づき:CH2Cl2中の、3-4-フルオロ-フェニル-1-[1-4-フルオロ-フェニル-エチル]-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジンエナンチオマ17e0.120g、0.353mmol及びトリエチルアミン0.135ml、1.06mmolの混合物に、0°Cで、メタンスルホニルクロリド49mg、0.424mmolを加え、混合物を25°C、16時間撹拌した。粗生成物を逆相HPLC0.1トリフルオロ酢酸と共にCH3CN/水による傾斜溶出で精製し、3-4-フルオロ-フェニル-1-[R-1-4-フルオロ-フェニル-エチル]-5-メタンスルホニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン9a96mgを得た。Rt=3.58minLC方法8。検出質量:418.09[MH]。3-4-フルオロ-フェニル-1-[R-1-4-フルオロ-フェニル-エチル]-5-メタンスルホニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン、エナンチオマ29b3-4-フルオロ-フェニル-1-[R-1-4-フルオロ-フェニル-エチル]-5-メタンスルホニル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン、エナンチオマ29bは、3-4-フルオロ-フェニル-1-[1-4-フルオロ-フェニル-エチル]-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジンエナンチオマ27fから出発し、9aの合成で用いた反応と類似の反応に従い得られた。Rt=3.58minLC方法8。検出質量:418.09[MH]。3-3-シアノ-フェニル-1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸イソプロピルアミド11aスキーム8に基づき:3-[1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル]-ベンゾニトリル7c0.060g、0.171mmol及びトリエチルアミン138mg、1.37mmolの混合物に、0°Cで、イソプロピルイソシアネート17.5mg、0.21mmolを加え、そして、混合物を室温で16時間撹拌した。粗生成物を逆相HPLC0.1トリフルオロ酢酸と共にCH3CN/水による傾斜溶出で精製し、3-3-シアノ-フェニル-1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸イソプロピルアミド11a19mgを得た。Rt=1.16minLC方法1。検出質量:436.25[MH]。以下の表の実施例は、11aの合成で用いた反応と類似の反応に従い、スキーム9に基づき得られた。3-3-シアノ-フェニル-1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸メチルアミド12aスキーム9に基づき:CH2Cl2中の、3-[1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル]-ベンゾニトリル7c0.060g、0.171mmol及びトリエチルアミン60mg、0.60mmol混合物に、0°Cで、クロロギ酸p-ニトロフェニル38mg、0.188mmolを加え、そして、混合物を、0°C、45分間撹拌した。テトラヒドロフラン中の2Mのメチルアミン2ml、4mmolを加え、そして、混合物を、室温で、3日撹拌した。粗生成物を逆相HPLC0.1トリフルオロ酢酸と共にCH3CN/水による傾斜溶出で精製し、3-3-シアノ-フェニル-1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-カルボン酸メチルアミド12a3.4mgを得た。Rt=1.11minLC方法1。検出質量:408.15[MH]。以下の表の実施例は、反応温度80°C以外は、12aの合成で用いた反応と類似の反応に従い、スキーム10に基づき得られた。2-[5-アセチル-1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル]-イソニコチノニトリル13aスキーム10に基づき:無水のN,N-ジメチルホルムアミド0.6ml中の、ZnCN239mg、0.335mmol及びテトラキストリフェニルホスフィンパラジウム019mg、0.016mmolの溶液に、150°Cで、無水N,N-ジメチルホルムアミド1ml中の、1-[3-4-ブロモ-ピリジン-2-イル-1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-1,4,6,7-テトラヒドロ-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-5-イル]-エタノン6j0.15g、0.335mmol溶液を徐々に加えた。混合物を150°Cで、3時間、その後、25°Cで、16時間撹拌した。混合物を、メチルtert-ブチルエーテルで希釈し、Celiteで濾過し、水で洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、蒸発乾固させた。残留物をメタノール中に懸濁し、固体を濾過して、2-[5-アセチル-1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル]-イソニコチノニトリル13a67mgを得た。Rt=1.11minLC方法1。検出質量:394.22[MH]。以下の表の実施例は、13aの合成に記載された反応と類似の反応に従い、スキーム11に基づき得られた。あるときは、生成物は、逆相HPLC0.1トリフルオロ酢酸と共にCH3CN/水による傾斜溶出で精製した。3-[1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-5-2-ヒドロキシ-アセチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル]-ベンゾニトリル14aCH2Cl2中の、3-[5-2-tert-ブトキシ-アセチル-1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル]-ベンゾニトリル8d90mg、0.193mmol及びトリフルオロ酢酸221mg、1.94mmolの溶液を、25°C、1日間撹拌した。溶媒を蒸発させ、残留物を逆相HPLC0.1トリフルオロ酢酸と共にCH3CN/水による傾斜溶出で精製し、3-[1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-5-2-ヒドロキシ-アセチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル]-ベンゾニトリル14a48mgを得た。Rt=1.19min方法4。検出質量:409.21[MH]。以下のLC方法は、典型的な実施態様を分析するために使用された:次の略号を用いた:FA:ギ酸TFA:トリフルオロ酢酸ACN:アセトニトリルLC方法1:固定相:WatersUPLCBEHC182,1×50mm;1.7μ;傾斜溶出条件:H2O0.05FA:ACN0.035FA=95:50min~5:951.1min~5:951.7min~95:51.9min~95:52min;流速:0.9mL/min、55°C;LC方法2:固定相:WatersXBridgeC184.6×50mm;2.5μ;傾斜溶出条件:H2O1FA:AcN0.1FA=97:30min~40:603.5min~2:984min~2:985min~97:35.2min~97:36.5min;流速:1.3mL/min;LC方法3:固定相:WatersXBridgeC18、4,6×50;2,5μ:傾斜溶出条件:H2O0.05TFA:ACN0.05TFA=95:50min~95:50.2min~5:952,4min~5:953,2min~95:53,3min~95:54,0min;流速:1.7mL/min、40°C;LC方法4:固定相:WatersUPLCBEHC182,1×50mm;1.7μ;傾斜溶出条件:H2O0.1FA:ACN0.08FA=95:50min~5:951.1min~5:951.7min~95:51.8min~95:52min;流速:0.9mL/min、55°C;LC方法5:固定相:WatersXBridgeC18、4,6×50、2,5μ;傾斜溶出条件:H2O0.05TFA:ACN0.05TFA=95:50min~95:50.2min~5:952,4min~5:953,5min~95:53,6min~95:54,5min;流速:1.7mL/min、50°C;LC方法6:固定相:WatersXBridgeC18、4,6×50、2,5μ;傾斜溶出条件:H2O0.05TFA:ACN0.05TFA=95:50min~5:952,6min~5:953,0min~95:53,1min~95:54.0min;流速:1.7mL/min、40°C;LC方法7:固定相:MerckChromolithFastGrad、RP-18e、50×2mm;傾斜溶出条件:H2O0.05TFA:ACN0.05TFA=98:20min~98:20.2min~2:982.4min~2:983.2min~98:23.3min~98:24min;流速:2mL/min、50°C;LC方法8:固定相:WatersXBridgeC18、4,6×50、2,5μ;傾斜溶出条件:H2O0.05TFA:ACN0.05TFA=95:50min~95:50.3min~5:953.5min~5:954min;流速:1.3ml/min、40°C;LC方法9:固定相:WatersUPLCBEHC18、2,1×50mm;1.7μ;傾斜溶出条件:H2O0.05FA:ACN0.035FA=98:20min~5:952min~5:952.6min~95:52.7min~95:53min;流速:0.9ml/min、55°C;LC方法10:固定相:0.2μl、10×20LunaC、18、3μ;傾斜溶出条件:0min、93H2O0.05TFA-1.0min-95ACN;95ACN-1.45min;7ACN-1.50min;流速:1ml/min、55°C;LC方法11:固定相:WatersXBridgeC18、4.6×50mm;2.5μ;傾斜溶出条件:H2O0.1FA:ACN0.08FA=97:30min~40:603.5min~2:984min~2:985min~97:35.2min~97:36.5min;流速:1.3ml、45°C;LC方法12:固定相:YMCJSphere、33×2、4μ;傾斜溶出条件:H2O0.05FA:ACN0.05FA=95:50min~95:50.5min~5:953.5min~5:954min;流速:1.3ml/min、室温;LC方法13:固定相:YMC-PackJSphereH80、33×2;傾斜溶出条件:H2O0.05TFA:CH3OH0.05TFA98:21min~5:955.0min~5:956.25min;流速:1.0ml/min、室温;LC方法14:固定相:YMC-JSphere-ODS-H8020×214μ;傾斜溶出条件:0min、96H2O0.05TFA~95CH3CN2.4min~4CH3CN2.45min;流速:1.0ml/min、30°C;LC方法15:固定相:YMCJSphere、33×2,4μ;傾斜溶出条件:AcN0.05TFA:H2O0.05TFA=5:950min~5:950.5min~95:53.5min~95:54min;流速:1.3ml/min;Xenopus卵母細胞中のTASK-1チャネルに対する活性の測定ヒトTASK-1チャネルはXenopus卵母細胞中に発現した。このために、卵母細胞をアフリカツメガエルから分離してデフォリクレート化した。次いで、インビトロで合成したTASK-1コード化RNAを卵母細胞に注入した。TASK-1タンパク質発現の2日後に、TASK-1電流を2微小電極ボルテージクランプ法によって測定した。データを取得して、そしてITC-16インターフェース及びパルスソフトウェアに接続したTEC-10cx増幅器を用いて解析した。卵母細胞を-90mVにクランプし、そしてTASK-1媒介電流を500ms電圧パルス間で40mVまで測定した。卵母細胞を、NaCl96mM、KCl2mM、CaCl21.8mM、MgCl21mM、HEPES5mMNaOHでpHを7.4に調整を含有するND96緩衝液で連続的に過融解した。すべての実験は室温で行った。試験物質は上昇濃度で連続的に浴溶液に加えた。化合物の効果を化合物適用前のTASK-1制御電流の百分率阻害として算出した。IC50値は一般的用量反応方程式にデータを当てはめることによって得た。下記の製品/化合物は、上記の実施例のようにして得られたそれぞれの形態塩又は遊離塩基を使用することによって前記アッセイで試験し、そして下記の活性を測定したIC50表10又は5μMでの阻害。ブタでの不応期及び左心房脆弱性の検討文献記載のように麻酔ブタの不応期の延長及び心房に対する抗不整脈活性について化合物を試験したKnoblochetal2002NaunynSchmiedbergsArchPharmacol366482487。ここでは、抗不整脈作用は、左心房における早期に設定された過剰刺激S2によって誘導される不整脈のエピソード発生の阻害に関する=左心房脆弱性。不応期値は注射の15分後での基礎値のパーセントで表される。不応期の平均値は3つの変化率150、200及び250/分から示される。不整脈のエピソードの阻害に対する阻害値は、投与前の3測定値3時点vs.化合物投与後の第1時間中の3測定値をいう。1mg/kgのボーラス投与後の麻酔ブタにおける左心房の不応期及び抗不整脈活性に対する、3-[5-アセチル-1-2,4-ジフルオロ-ベンジル-4,5,6,7-テトラヒドロ-1H-ピラゾロ[4,3-c]ピリジン-3-イル]-ベンゾニトリル6aの作用が、表1に示される。表1に示される結果から、誘発不整脈の61を阻害することが可能であったと判断される。"