"非経口投与に適応した医薬品組成物であって、式[式中:R10は、水素またはアシルであり;XはHであり;YはOR7であり;ここで、R7は、単糖類もしくは二糖類、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アシル、またはCONR8R9であり、この場合、R8およびR9はそれぞれ、水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、ウレイド、およびカルバモイルからなる群から独立して選択され;または、XおよびYは、結合している炭素と一緒になってカルボニルを形成し;Vは、CO、C=NR11、CHNR12、R13、または-NR14CH2であり、ここで、NR14は、化合物のC-10炭素に結合されており;ここで、R11は、ヒドロキシまたはアルコキシであり、R12およびR13はそれぞれ、水素、ヒドロキシ、アルキルakyl、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、ウレイド、およびカルバモイルからなる群から独立して選択され;R14は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、ウレイド、またはカルバモイルであり;Wは、H、F、CI、Br、I、またはOHであり;Aは、CH2、CO、COO、CONH、SO2、SO2NH、CONHO2であり;Bは、nが0~10の範囲の整数であるCH2nであり、またはBは、2~10個の炭素の不飽和炭素鎖であり;Cは、水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノアリール、アルキルアミノアリール、アシル、アシルオキシ、スルホニル、ウレイド、またはカルバモイルである。]の1種もしくは複数の抗菌化合物またはその薬学的に許容される塩、およびその組み合わせ、ならびに1種または複数の酸性化剤を含み、1種または複数の水性希釈剤中で再構成することができる医薬品組成物。AがCH2である、請求項1に記載の組成物。Bがアルケニレンである、請求項1に記載の組成物。Cがアミノフェニルである、請求項1に記載の組成物。Cが3-アミノフェニルである、請求項1に記載の組成物。VがCOである、請求項1に記載の組成物。Wがフッ素である、請求項1に記載の組成物。Wが水素である、請求項1に記載の組成物。XおよびYが、結合している炭素と一緒になってカルボニルを形成する、請求項1に記載の組成物。R10が水素である、請求項1に記載の組成物。少なくとも1種の化合物がCEM-101である、請求項1に記載の組成物。1種または複数の担体をさらに含む、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。少なくとも1種の担体が水である、請求項12に記載の組成物。1種または複数の増量剤をさらに含む、請求項12に記載の組成物。1種または複数の増量剤をさらに含む、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。増量剤の少なくとも1種が、マンニトール、スクロース、およびグリシンからなる群から選択される、請求項15に記載の組成物。増量剤の少なくとも1種がマンニトールである、請求項15に記載の組成物。酸性化剤が、アスコルビン酸、クエン酸、酒石酸、およびその組み合わせからなる群から選択される、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。酸性化剤がL-酒石酸である、請求項18に記載の組成物。酸性化剤の濃度が、約30mMから約70mMである、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。酸性化剤の濃度が約50mMから約60mMである、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。酸性化剤の濃度が約60mMである、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。水性希釈剤が水である、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。アルカリ化剤をさらに含む、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。アルカリ化剤が水酸化ナトリウムである、請求項24に記載の組成物。pHが2.5以上である、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。pHが約3.7から約4.4の間にある、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。pHが約3.8から約4.2の間にある、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。CEM-101の濃度が少なくとも約30mg/mLである、請求項11に記載の組成物。CEM-101の濃度が少なくとも約50mg/mLである、請求項11に記載の組成物。CEM-101の濃度が約30mg/mLである、請求項11に記載の組成物。CEM-101の飽和溶解度が少なくとも約50mg/mLである、請求項11に記載の組成物。CEM-101の飽和溶解度が少なくとも約80mg/mLである、請求項11に記載の組成物。抗酸化剤、キレート剤、またはその組み合わせをさらに含む、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。キレート剤がEDTAである、請求項34に記載の組成物。抗酸化剤をさらに含む、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。抗酸化剤が1-チオグリセリンである、請求項36に記載の組成物。抗酸化剤の濃度が約5mg/mLである、請求項37に記載の組成物。重量対体積パーセントに基づいて、CEM-101約5、L--酒石酸約0.6、水酸化ナトリウム約0.05、および注射用水100までをさらに含む、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。重量対体積パーセントに基づいて、CEM-1015.0、L--酒石酸0.58、水酸化ナトリウム0.046、および注射用水100までをさらに含む、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。重量対体積パーセントに基づいて、CEM-101約5、L--酒石酸約0.6、水酸化ナトリウム約0.05、1-チオグリセリン約0.5、および注射用水100までをさらに含む、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。重量対体積パーセントに基づいて、CEM-1015.0、L--酒石酸0.57、水酸化ナトリウム0.046、1-チオグリセリン0.50、および注射用水100までをさらに含む、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。直接投与される、請求項12に記載の組成物。組成物が追加の希釈後投与される、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物。請求項1から11のいずれか一項に記載の非経口投与に適応した医薬品組成物の治療有効量を含む単回投与または複数回投与の医薬品投薬単位。アンプル、バイアル、充填済み注射器、またはバッグである、請求項45に記載の投薬量単位。単回投与単位である、請求項45の投薬単位。複数回投与単位である、請求項45の投薬単位。請求項1から11のいずれか一項に記載の非経口投与に適応した医薬品組成物を調製する方法であって、場合によって窒素下で、および場合によって窒素を吹き込んだ注射用の水を使用して:注射用に必要とされる水のおよそ50~80中に必要とされる量の酒石酸および水酸化ナトリウムを溶解し、第1の溶液を形成するステップと;上記溶液中で必要とされる量の1-チオグリセリンを溶解し、さらなる溶液を形成するステップと、必要とされる量のCEM-101を上記溶液に溶解し、場合によって注射用の水をさらに添加するステップと、注射用の水で溶液を最終体積に仕上げるステップとを含む方法。非経口投与用の医薬品組成物に希釈するのに適応した、凍結乾燥された医薬品組成物であって、CEM-101、酸性化剤、アルカリ化剤、および少なくとも1種の追加の賦形剤を含む組成物。酸性化剤が、アスコルビン酸、クエン酸または酒石酸、またはその組み合わせである、請求項50に記載の組成物。酸性化剤がL-酒石酸である、請求項50に記載の組成物。L-酒石酸が、CEM-101または関連化合物に対して約0.01:1から約0.5:1の範囲の比で存在する、請求項52に記載の組成物。アルカリ化剤が水酸化ナトリウムである、請求項50から53のいずれか一項に記載の組成物。賦形剤が、グリシン、スクロース、もしくはマンニトール、またはその組み合わせである、請求項50から53のいずれか一項に記載の組成物。賦形剤が、CEM-101に対して約0.5:1から約5:1の範囲の比で存在する、請求項55に記載の組成物。賦形剤が、CEM-101に対して約1:1から約4:1の範囲の比で存在するマンニトールである、請求項55に記載の組成物。賦形剤が、CEM-101に対して約1:1から約4:1の範囲の比で存在するグリシンである、請求項55に記載の組成物。賦形剤が、CEM-101に対して約1:1から約4:1の範囲の比で存在するスクロースである、請求項55に記載の組成物。安定剤をさらに含む、請求項50から53のいずれか一項に記載の組成物。請求項55に記載される凍結乾燥された医薬品組成物の治療有効量を含む、単回投与または複数回投与の医薬品投薬単位。アンプルまたはバイアルである、請求項61に記載の投薬単位。単回投与単位である、請求項61または62に記載の投薬単位。複数回投与単位である、請求項61または62に記載の投薬単位。請求項61に記載される医薬品投薬単位を含み、医薬品組成物の希釈のためのビヒクルをさらに含むキット。患者の細菌感染、原虫感染、または細菌感染または原虫感染と関係する障害を治療する方法であって、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物を含む非経口投与に適応した医薬品組成物の治療有効量を患者に投与するステップを含む方法。非経口投与に適応した医薬品組成物の使用であって、細菌感染、原虫感染、または細菌感染または原虫感染と関係する障害の治療のための、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物を含む使用。非経口投与に適応した医薬品組成物の使用であって、細菌感染、原虫感染、または細菌感染または原虫感染と関係する障害の治療用の医薬の製造のための、請求項1から11のいずれか一項に記載の組成物を含む使用。患者が哺乳動物である、請求項66に記載の方法。患者がヒトである、請求項66に記載の方法。中程度または重い市中感染性肺炎CAPの治療のためである、請求項66に記載の方法。重い市中感染性肺炎CAPの治療のためである、請求項66に記載の方法。梅毒の治療のためである、請求項66に記載の方法。淋菌性尿道炎の治療のためである、請求項66に記載の方法。非経口投与が静脈内注射を含む、請求項66に記載の方法。非経口投与が筋肉内注射を含む、請求項66に記載の方法。国際特許出願、公開番号第2004/080391号において、トリアゾール含有およびフルオロケトライド抗生物質のファミリーが開示されている。それらの抗生物質の例証は、式:[式中:R10は、水素またはアシルであり;XはHであり;YはOR7であり;ここで、R7は、単糖類もしくは二糖類、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アシル、またはCONR8R9であり、この場合、R8およびR9はそれぞれ、水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、ウレイド、およびカルバモイルからなる群から独立して選択され;または、XおよびYは、結合している炭素と一緒になってカルボニルを形成し;Vは、CO、C=NR11、CHNR12、R13、または-NR14CH2であり、ここで、NR14は、化合物のC-10炭素に結合されており;ここで、R11は、ヒドロキシまたはアルコキシであり、R12およびR13はそれぞれ、水素、ヒドロキシ、アルキルakyl、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、ウレイド、およびカルバモイルからなる群から独立して選択され;R14は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、ウレイド、またはカルバモイルであり;Wは、H、F、CI、Br、I、またはOHであり;Aは、CH2、CO、COO、CONH、SO2、SO2NH、CONHO2であり;Bは、nが0~10の範囲の整数であるCH2nであり、またはBは、2~10個の炭素の不飽和炭素鎖であり;Cは、水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノアリール、アルキルアミノアリール、アシル、アシルオキシ、スルホニル、ウレイド、またはカルバモイルであり、そのそれぞれは、場合によって置換されている。]の化合物、およびその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、エステル、およびプロドラッグである。これらの化合物のさらなる例証は、構造:を有する、ケミカルアブストラクツ登録番号760981-83-7のCEM-101、その薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、エステル、およびプロドラッグである。CEM-101および関連化合物は、S.ニューモニアエpneumoniaeに対する強力な活性を示すこと、ならびに市中感染メチシリン耐性スタピュロコックスアウレウスStaphylococcusaureusCA-MRSA、エンテロコッキenterococci、M.アウィムM.aviumに対する活性の広範なスペクトルを有すること、およびマラリアの動物モデルにおいて有効性を示すことを含む、耐性菌株に対する活性を保持する、非常に強力なマクロライドである。また、これらは、レギオネッラLeginellaLegionella、ミュコプラスマMycoplasmaおよびウレアプラスマUreaplasmaなどの変則的な細菌に対して、および尿生殖genitouriniary路感染を引き起こす淋菌および他の生命体に対して活性である。例示として、CEM-101は、アジスロマイシンより8~16倍強力であり、アジスロマイシン耐性株に対して活性である。理論によって束縛されるものではないが、この点において、耐性株に対する、CEM-101および関連化合物の活性は、目下利用可能なマクロライドについての細菌のリボソーム上の1つまたは2つの部位と比較して、3つの部位に結合するそれらの能力によって推進され得ると考えられる。一実施形態において、CEM-101および関連化合物などの、トリアゾール含有マクロライドおよびケトライド、およびフルオロケトライド、ならびにその組み合わせからなる群から選択される1種または複数の抗生物質化合物を含む、IVおよび/またはIM投与を含む非経口投与に適応した医薬品組成物が提供される。別の実施形態において、本化合物はトリアゾール含有フルオロケトライドである。別の実施形態において、本組成物は濃縮物である。別の実施形態において、組成物は、凍結乾燥された、冷凍乾燥された、または噴霧乾燥された粉末などの固形物である。別の実施形態において、組成物は、投与前に、注射用無菌水SWFIを含む、水などの1種または複数の水性希釈剤中で、希釈、再溶解、再構成、および/または再懸濁できる。別の実施形態において、組成物は、1種または複数の酸性化剤をさらに含む。別の実施形態において、組成物は、1種または複数の水性希釈剤をさらに含む。別の実施形態において、組成物は1種または複数の安定剤をさらに含む。別の実施形態において、組成物は1種または複数の抗酸化剤をさらに含む。別の実施形態において、組成物は、増量剤、凝集剤、固化剤などの1種または複数の賦形剤をさらに含む。実施形態は、式:[式中:R10は、水素またはアシルであり;XはHであり;YはOR7であり;ここで、R7は、単糖類もしくは二糖類、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アシル、またはCONR8R9であり、この場合、R8およびR9はそれぞれ、水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシ、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、ウレイド、およびカルバモイルからなる群から独立して選択され;または、XおよびYは、結合している炭素と一緒になってカルボニルを形成し;Vは、CO、C=NR11、CHNR12、R13、または-NR14CH2であり、ここで、NR14は、化合物のC-10炭素に結合されており;ここで、R11は、ヒドロキシまたはアルコキシであり、R12およびR13はそれぞれ、水素、ヒドロキシ、アルキルakyl、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、ウレイド、およびカルバモイルからなる群から独立して選択され;R14は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ジメチルアミノアルキル、アシル、スルホニル、ウレイド、またはカルバモイルであり;Wは、H、F、CI、Br、I、またはOHであり;Aは、CH2、CO、COO、CONH、SO2、SO2NH、CONHO2であり;Bは、nが0~10の範囲の整数であるCH2nであり、またはBは、2~10個の炭素の不飽和炭素鎖であり;Cは、水素、ヒドロキシ、アルキル、アラルキル、アルキルアリール、アルコキシ、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アミノアリール、アルキルアミノアリール、アシル、アシルオキシ、スルホニル、ウレイド、またはカルバモイルであり、そのそれぞれは、場合によって置換されている。]の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、エステル、およびプロドラッグである。別の実施形態において、AはCH2である。別の実施形態において、Bはアルケニレンである。別の実施形態において、Cは置換フェニルである。別の実施形態において、Cはアミノフェニルである。別の実施形態において、Cは3-アミノフェニルである。別の実施形態において、VはCOである。別の実施形態において、Wはフルオロである。別の実施形態において、Wは水素である。別の実施形態において、XおよびYは、結合している炭素と一緒になってカルボニルを形成する。別の実施形態において、R10は水素である。上記の抗生物質化合物CEM-101または関連化合物は、国際公開第2004/080391号または国際公開第2009/055557号に記載されているように、または従来の手順によって、または記載された手順もしくは公知の手順と類似した手順によって調製することができる。別の実施形態において、本化合物は、CEM-101、または、その1種もしくは複数の薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、エステル、またはプロドラッグ、またはその組み合わせである。別の実施形態において、組成物は、賦形剤が、マンニトール、スクロース、グリシン、およびその組み合わせを含むが、これらに限定されないものである。別の実施形態において、組成物は、酸性化剤が、アスコルビン酸、クエン酸、および/または酒石酸、またはその組み合わせを含むが、これらに限定されないものである。別の実施形態において、酸性化剤は、L-酒石酸などの酒石酸である。組成物の別の実施形態において、酸性化剤の濃度は、約30mMから約70mMである。組成物の別の実施形態において、酸性化剤の濃度は、約50mMから約60mMである。組成物のさらなる実施形態において、酸性化剤の濃度は約60mMである。組成物の別の実施形態において、CEM-101または関連化合物と酸性化剤の比は、約100:1から約2:1の範囲である。組成物の別の実施形態において、CEM-101または関連化合物と酸性化剤の比は、約20:1から約5:1の範囲である。前述の各実施形態において、組成物は、本明細書に記載される濃縮物として使用することができ、または代替として、凍結乾燥、冷凍乾燥、または噴霧乾燥された粉末などの組成物の乾燥形態として使用することができる。本明細書の組成物の別の実施形態は、重量対重量または重量対体積パーセントに基づいて、CEM-101などの本明細書に記載される化合物約5、L--酒石酸約0.6、水酸化ナトリウム約0.05、および注射用水100までを含むものである。本明細書の組成物の別の実施形態は、重量対重量または重量対体積パーセントに基づいて、CEM-1015.0などの本明細書に記載される化合物、L--酒石酸0.58、水酸化ナトリウム0.046、および注射用水100までを含むものである。一変形において、組成物は、投与される濃縮物、または、代替として、投与前の希釈に適応可能である濃縮物である。別の変形において、組成物は、投与される濃縮物、または、代替として、投与前の希釈に適応可能である濃縮物としての、再構成に適応可能な乾燥残留物または固形物である。別の変形において、組成物は、投与のための、希釈剤中での再構成に適応可能な乾燥残留物または固形物である。本明細書の組成物の別の実施形態は、重量対重量または重量対体積パーセントに基づいて、CEM-101などの本明細書に記載される化合物約5、L--酒石酸約0.6、水酸化ナトリウム約0.05、1-チオグリセリン約0.5、および注射用水100までを含むものである。本明細書の組成物のさらなる実施形態は、重量対重量または重量対体積パーセントに基づいて、CEM-101などの本明細書に記載される化合物5.0、L--酒石酸0.58、水酸化ナトリウム0.046、1-チオグリセリン0.50、および注射用水100までを含むものである。一変形において、組成物は、投与される濃縮物、または、代替として、投与前の希釈に適応可能である濃縮物である。別の変形において、組成物は、投与される濃縮物、または、代替として、投与前の希釈に適応可能である濃縮物としての、再構成に適応可能な乾燥残留物または固形物である。別の変形において、組成物は、投与のための、希釈剤中での再構成に適応可能な乾燥残留物または固形物である。本明細書の組成物の別の実施形態は、重量対重量または重量対体積パーセントに基づいて、CEM-101などの本明細書に記載される化合物約5、L--酒石酸約0.6、水酸化ナトリウム約0.05、マンニトール約3~20、および注射用水100までを含むものである。本明細書の組成物の別の実施形態は、重量対重量または重量対体積パーセントに基づいて、CEM-101などの本明細書に記載される化合物5.0、L--酒石酸0.58、水酸化ナトリウム0.046、マンニトール5.0、および注射用水100までを含むものである。本明細書の組成物の別の実施形態は、重量対重量または重量対体積パーセントに基づいて、CEM-101などの本明細書に記載される化合物5.0、L--酒石酸0.58、水酸化ナトリウム0.046、マンニトール10、および注射用水100までを含むものである。一変形において、組成物は、投与される濃縮物、または、代替として、投与前の希釈に適応可能である濃縮物である。別の変形において、組成物は、投与される濃縮物、または、代替として、投与前の希釈に適応可能である濃縮物としての、再構成に適応可能な乾燥残留物または固形物である。別の変形において、組成物は、投与のための、希釈剤中での再構成に適応可能な乾燥残留物または固形物である。本明細書の組成物の別の実施形態は、重量対重量または重量対体積パーセントに基づいてCEM-101などの本明細書に記載される化合物約5、L--酒石酸約0.6、水酸化ナトリウム約0.05、マンニトール約3-20、1-チオグリセリン約0.5および注射用水100までを含むものである。本明細書の組成物のさらなる実施形態は、重量対重量または重量対体積パーセントに基づいて、CEM-101などの本明細書に記載される化合物5.0、L--酒石酸0.58、水酸化ナトリウム0.046、マンニトール5.0、1-チオグリセリン0.50、および注射用水100までを含むものである。本明細書の組成物のさらなる実施形態は、重量対重量または重量対体積パーセントに基づいて、CEM-101などの本明細書に記載される化合物5.0、L--酒石酸0.58、水酸化ナトリウム0.046、マンニトール10、1-チオグリセリン0.50、および注射用水100までを含むものである。一変形において、組成物は、投与される濃縮物、または、代替として、投与前の希釈に適応可能である濃縮物である。別の変形において、組成物は、投与される濃縮物、または、代替として、投与前の希釈に適応可能である濃縮物としての、再構成に適応可能な乾燥残留物または固形物である。別の変形において、組成物は、投与のための、希釈剤中での再構成に適応可能な乾燥残留物または固形物である。別の実施形態において、本明細書の組成物は、CEM-101などの本明細書に記載される約50mg/mLの化合物、マンニトール、グリシン、スクロース、およびその組み合わせから選択される、約50、約100、または約200mg/mLの1種または複数の賦形剤excipents、L--酒石酸などの約6mg/mLの酒石酸tartartic、約0.5mg/mLの水酸化ナトリウム、および注射用無菌水を含むものである。一変形において、合計体積は、1mL、2mL、4mL、8mL、または16mLである。前述の各実施形態において、凍結乾燥された製剤が調製されてもよい。凍結乾燥された製剤は、SWFI、生理学的なPBSなどのPBS、生理食塩水、1NNaCl、0.5NNaClなどの食塩水、D5W、リンゲルなどを含むが、これらに限定されない、投与のための種々様々の任意のIV溶液中での溶解によって再構成することができる。組成物の別の実施形態は、アルカリ化剤をさらに含むものである。一実施形態において、アルカリ化剤は水酸化ナトリウムである。一実施形態において、組成物のpHは2.5以上である。別の実施形態において、組成物のpHは、約3.7から約4.4の間にある。さらなる実施形態において、組成物のpHは、約3.8から約4.2の間にある。さらなる実施形態において、組成物のpHは約4である。アルカリ化剤の相対量は、酸性化剤の量、またはCEM-101または関連化合物と酸性化剤との比に依存し得ることが理解されるはずである。本明細書の組成物の一実施形態は、CEM-101の濃度が、少なくとも約5mg/mLであるものである。本明細書の組成物の別の実施形態は、CEM-101の濃度が、少なくとも約10mg/mLであるものである。本明細書の組成物の別の実施形態は、CEM-101の濃度が、少なくとも約25mg/mLであるものである。本明細書の組成物の別の実施形態は、CEM-101の濃度が、少なくとも約30mg/mLであるものである。本明細書の組成物の別の実施形態は、CEM-101の濃度が、少なくとも約50mg/mLであるものである。本明細書の組成物のさらなる実施形態は、CEM-101の濃度が、少なくとも約50mg/mLであるものである。本明細書の組成物の別の実施形態において、CEM-101または関連化合物の濃度は、約100mg/mL未満である。本明細書の組成物の一実施形態において、CEM-101の飽和溶解度は、少なくとも約50mg/mLである。本明細書の組成物の別の実施形態において、CEM-101の飽和溶解度は、少なくとも約80mg/mLである。本明細書の組成物の別の実施形態において、CEM-101または関連化合物の濃度は、約100mg/mL未満である。本明細書の組成物のさらなる実施形態は、抗酸化剤および/またはキレート剤をさらに含むものである。一実施形態において、キレート剤はEDTAである。一実施形態において、抗酸化剤は、1-チオグリセリンモノチオグリセロールまたはMTGとも呼ばれるである。一実施形態において、抗酸化剤の濃度は約5mg/mLである。すべての場合において、上記の組成物が、代替として重量対重量パーセントに基づいて表わされてもよいことが理解されるはずである。抗生物質化合物CEM-101を含む非経口投与に適応したそのような医薬品組成物の調製の例は、以下の実施例に提供される。一実施形態において、本明細書に記載される医薬品組成物は直接投与される。別の実施形態において、本明細書に記載される医薬品組成物は、追加希釈の後に投与される。別の実施形態において、本明細書に記載される医薬品組成物は、追加の再溶解、再構成、および/または再懸濁後、投与される。さらなる実施形態は、本明細書に記載される非経口投与に適応した医薬品組成物の治療有効量を含む、単回投与または複数回投与の医薬品投薬単位である。一実施形態において、投薬単位は、アンプル、バイアル、充填済み注射器、またはバッグである。一実施形態において、投薬単位は単回投与単位である。別の実施形態において、投薬単位は複数回投与単位である。さらなる実施形態は、本明細書に記載される非経口投与に適応した医薬品組成物を調製する方法であって、必要とされる注射用水のおよそ50~80に、必要とされる量の酒石酸および水酸化ナトリウムを溶解し、第1の溶液を形成するステップと、上記溶液に必要とされる量の1-チオグリセリンを溶解し、追加の溶液を形成するステップと、必要とされる量のCEM-101を上記溶液に溶解し、場合によって、注射用水をさらに添加するステップと、溶液を注射用水で最終体積に構築するステップとを含む方法である。前記のそれぞれにおいて、1つまたは複数のステップは、場合によって、窒素および/またはアルゴンなどの不活性雰囲気下に行われる。前記のそれぞれにおいて、1つまたは複数のステップは、場合によって、窒素が吹き込まれたおよび/またはアルゴンが吹き込まれた注射用水を使用して行われる。別の実施形態において、本明細書に記載される方法は、窒素を吹き込む、および/または窒素パージするステップを含む。別の実施形態において、本明細書に記載される方法は、製剤を殺菌するステップを含む。殺菌は、約100°Cから約125°C、または約121°Cの温度などでオートクレーブにかけるステップ最終殺菌、SUPORメンブレンフィルター0.2μm-親水性ポリエーテルスルホン、DURAPOREメンブレンフィルター0.22μm-ポリフッ化ビニリデン親水性、ナイロンメンブレンフィルター0.2μm-親水性ナイロンなどを使用する濾過などの濾過をするステップを含むが、これらに限定されない任意の従来の工程段階によって遂行されてもよい。別の実施形態において、本明細書に記載される組成物は、非経口投与用の組成物を調製するために使用される前に、再溶解、再構成、またはさもなければ再懸濁されてもよい固形物である。例示として、固形物は、凍結乾燥、冷凍乾燥、噴霧乾燥などによって調製された粉末、半晶質、または結晶性物質である。固形物は、フルオロケトライドfluoroketolines、トリアゾール含有マクロライド、トリアゾール含有ケトライド、およびトリアゾール含有フルオロケトライドを含むCEM-101および/または関連する化合物、および場合によって、1種または複数の酸性化剤、アルカリ化剤、および/または1種または複数の増量剤などの賦形剤を含む。この点において、固形物が、CEM-101および/または関連化合物の溶液、酸性化剤、および希釈剤から調製されてもよいことが理解される。固形物が、CEM-101および/または関連化合物の溶液、酸性化剤、アルカリ化剤および希釈剤から調製されてもよいことがさらに理解される。固形物が、CEM-101および/または関連化合物の溶液、酸性化剤、アルカリ化剤、増量剤および希釈剤から調製されてもよいことがさらに理解される。理論によって束縛されるものではないが、この点において、1種または複数の増量剤が、急速な再溶解、再構成、または再懸濁をもたらす、得られた固形物の特性に少なくとも部分的に寄与し得ると考えられる。理論によって束縛されるものではないが、この点において、賦形剤は、生理学的に許容される製剤のオスモル濃度に寄与し得ることが理解される。別の実施形態において、本明細書に記載される組成物は増量剤を含む。例示の増量剤は、マンニトール、スクロースなどの糖または炭水化物、グリシンなどのアミノ酸、およびその組み合わせを含む。別の実施形態において、増量剤対CEM-101または関連化合物の比は、約1:2から約10:1の範囲にある。別の実施形態において、増量剤対CEM-101または関連化合物の比は、約1:1から約5:1の範囲にある。別の実施形態において、増量剤対CEM-101または関連化合物の比は、約1:1から約4:1の範囲にある。別の実施形態は、CEM-101または関連化合物、酸性化剤、アルカリ化剤、および少なくとも1種の追加の賦形剤を含む、非経口投与用の医薬品組成物を得るための希釈に適応した、凍結乾燥された医薬品組成物である。とりわけ、賦形剤は、増量剤、等張化剤、安定剤、緩衝剤、抗酸化剤および/または凍結防止剤として機能してもよい。凍結乾燥された組成物の一実施形態において、酸性化剤は、アスコルビン酸、クエン酸または酒石酸である。別の実施形態において、酸性化剤はL-酒石酸である。一実施形態において、L-酒石酸は、CEM-101または関連化合物に対して、約0.01:1から約0.5:1の範囲の比で存在する。凍結乾燥された組成物の一実施形態において、アルカリ化剤は水酸化ナトリウムである。凍結乾燥された組成物の一実施形態は、賦形剤グリシン、スクロース、またはマンニトール、または関連する増量剤を含む。別の実施形態において、マンニトールなどの増量剤は、CEM-101または関連化合物に対して、約0.5:1から約5:1の範囲の比で存在する。別の実施形態において、増量剤は、CEM-101または関連化合物に対して、約1:1から約4:1の範囲の比で存在するマンニトールである。別の実施形態において、増量剤は、CEM-101または関連化合物に対して、約1:1から約4:1の範囲の比で存在するグリシンである。別の実施形態において、増量剤は、CEM-101または関連化合物に対して、約1:1から約4:1の範囲の比で存在するスクロースである。別の実施形態において、組成物は安定剤を含む。例示の安定剤は、アスコルビン酸、システイン、エチレンジアミン四酢酸EDTA、グルタチオン、1-チオグリセリン、重亜硫酸ナトリウム、メタ重亜硫酸ナトリウムなどを含むが、これらに限定されない抗酸化剤、キレート剤などを含む。抗酸化剤を含む安定剤の例示の濃度は、0.05、0.15、0.25、0.5および1.0などを含むが、これらに限定されない。抗酸化剤の例示の水準は、EDTAを除いて、0.25、0.5および1.0などを含むが、これらに限定されない。EDTAの例示の水準は、0.05、0.15および0.25を含むが、これらに限定されない。さらなる実施形態は、本明細書に記載される凍結乾燥された医薬品組成物の治療有効量を含む、単回投与または複数回投与医薬品投薬単位を含む。一実施形態において、投薬単位は、アンプルまたはバイアルである。一実施形態において、投薬単位は単回投与単位である。一実施形態において、投薬単位は複数回投与単位である。さらなる実施形態は、本明細書に記載される凍結乾燥された組成物の治療有効量を含む医薬品投薬単位を含み、場合によって、医薬品組成物の希釈用のビヒクルをさらに含む、キットを含む。別の態様において、キットは、使用のための説明書を含んでもよい。例示の一キットにおいて、CEM-101または関連化合物は、単回投与または複数回投与の濃縮物として存在する。濃縮物は、直接投与されてもよく、または代替として、本明細書に記載される0.5Nまたは1N食塩水、D5W、リンゲル液、PBSなどの適切な担体を含有する、500mLIVバッグなどの投与のために希釈剤へさらに希釈されることが理解される。例示の別のキットにおいて、CEM-101または関連化合物は、単回投与、または複数回投与固形物として存在する。一変形において、キットはまた、再構成溶液を含む。再構成溶液は、直接投与される濃縮物、または代替として、本明細書に記載される0.5Nまたは1N食塩水、D5W、リンゲル液、PBSなどの適切な担体を含有する、500mLIVバッグなどの、投与のための希釈剤へさらに希釈される濃縮物を調製するためであってもよいことが理解される。本明細書の記載およびクレームにおいて、塩基性であるCEM-101、および塩基性である関連化合物は、酸含有溶液中ではプロトン化形態で存在することが理解されよう。したがって、CEM-101および関連化合物は、非経口投与に適応した医薬品組成物の文脈において、遊離塩基のみならずプロトン化形態をも示す。本明細書に記載される酸性化剤およびアルカリ化剤は、水性系中でともに使用される場合、緩衝剤を形成し、代替としてL-酒石酸/NaOH緩衝剤、クエン酸/NaOH緩衝剤などと表わされてもよいことが理解されよう。本明細書において使用される場合、用語アルキルは、場合によって分岐した、炭素原子の鎖を含む。本明細書において使用される場合、用語アルケニルおよびアルキニルは、場合によって分岐した、炭素原子の鎖を含み、少なくとも1個の二重結合または三重結合をそれぞれ含む。アルキニルがまた1個または複数の二重結合を含んでいてもよいことが理解されるはずである。特定の実施形態において、アルキルは、有利には、C1~C24、C1~C12、C1~C8、C1~C6、およびC1~C4を含む限定された長さのものであることがさらに理解される。特定の実施形態において、アルケニルおよび/またはアルキニルはそれぞれ、有利には、C2~C24、C2~C12、C2~C8、C2~C6、およびC2-C4を含む限定された長さのものであってもよいことがさらに理解される。この点において、より短いアルキル、アルケニル、および/または、アルキニル基は、より小さい親油性を化合物に加え得るので、異なる薬物動態学の挙動を有することが理解される。例示のアルキル基は、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチルなどであるが、これらに限定されない。本明細書において使用される場合、用語シクロアルキルは、炭素原子の鎖を含み、場合によって分岐し、鎖の少なくとも一部は環である。シクロアルキルアルキルがシクロアルキルの部分集合であることは理解されるはずである。シクロアルキルが多環式であってもよいことは理解されるはずである。例示のシクロアルキルは、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、2-メチルシクロプロピル、シクロペンチルエタ-2-イル、アダマンチルなどを含むが、これらに限定されない。本明細書において使用される場合、用語シクロアルケニルは、炭素原子の鎖を含み、場合によって分岐し、少なくとも1個の二重結合を含み、鎖の少なくとも一部は環である。1個または複数の二重結合が、シクロアルケニルの環状部分および/またはシクロアルケニルの非環状部分中にあってもよいことは理解されるはずである。シクロアルケニルアルキルおよびシクロアルキルアルケニルがそれぞれ、シクロアルケニルの部分集合であることは理解されるはずである。シクロアルキルが多環であってもよいことは理解されるはずである。例示のシクロアルケニルは、シクロペンテニル、シクロヘキシルエテン-2-イル、シクロヘプテニルプロペニルなどを含むが、これらに限定されない。シクロアルキルおよび/またはシクロアルケニルを形成する鎖が、有利には、限定された長さのものであり、C3~C24,C3~C12,C3~C8,C3~C6、およびC5~C6を含むことはさらに理解されるはずである。この点において、シクロアルキルおよび/またはシクロアルケニルを形成するより短いアルキルおよび/またはアルケニル鎖は、より小さい親油性を化合物に加え得るので、異なる薬物動態学の挙動を有することが理解される。本明細書において使用される場合、用語ヘテロアルキルは、炭素および少なくとも1個のヘテロ原子の両方を含み、場合によって、分岐した原子の鎖を含む。例示のヘテロ原子は、窒素、酸素、および硫黄を含む。特定の変形において、例示のヘテロ原子はまた、リンおよびセレンを含む。本明細書において使用される場合、ヘテロシクリルおよび複素環を含む用語シクロヘテロアルキルは、ヘテロアルキルなどの、炭素および少なくとも1個のヘテロ原子の両方を含む、原子の鎖を含み、場合によって分岐し、鎖の少なくとも一部は環である。例示のヘテロ原子は、窒素、酸素、および硫黄を含む。特定の変形において、例示のヘテロ原子はまた、リンおよびセレンを含む。例示のシクロヘテロアルキルは、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、キヌクリジニルなどを含むが、これらに限定されない。本明細書において使用される場合、用語アリールは、単環式および多環式芳香族炭素環基を含み、そのそれぞれは、場合によって、置換されていてもよい。本明細書に記載される例示の芳香族炭素環基は、フェニル、ナフチルなどを含むが、これらに限定されない。本明細書において使用される場合、用語ヘテロアリールは、芳香族複素環基を含み、そのそれぞれは、場合によって、置換されていてもよい。例示の芳香族複素環基は、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、テトラジニル、キノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、チエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、トリアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズイソチアゾリルなどを含むが、これらに限定されない。本明細書において使用される場合、用語アミノは、NH2基、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノを含み、ここで、ジアルキルアミノ中の2個のアルキル基は同じ、または異なっていてもよいすなわち、アルキルアルキルアミノ。例示として、アミノは、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルエチルアミノなどを含む。さらに、アミノがアミノアルキル、またはアシルアミノなどの別の用語によって修飾されるか、または修飾する場合、アミノという用語の上記変形がそこに含まれることは理解されるはずである。例示として、アミノアルキルは、H2N-アルキル、メチルアミノアルキル、エチルアミノアルキル、ジメチルアミノアルキル、メチルエチルアミノアルキルなどを含む。例示として、アシルアミノは、アシルメチルアミノ、アシルエチルアミノなどを含む。本明細書において使用される場合、用語アミノおよびその誘導体は、本明細書に記載されるアミノ、およびアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、ヘテロアルキルアミノ、ヘテロアルケニルアミノ、ヘテロアルキニルアミノ、シクロアルキルアミノ、シクロアルケニルアミノ、シクロヘテロアルキルアミノ、シクロヘテロアルケニルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、アリールアルケニルアミノ、アリールアルキニルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアリールアルキルアミノ、ヘテロアリールアルケニルアミノ、ヘテロアリールアルキニルアミノ、アシルアミノなどを含み、そのそれぞれは場合によって置換されていてもよい。用語アミノ誘導体はまた、尿素、カーバマートなどを含む。本明細書において使用される場合、用語ヒドロキシおよびその誘導体は、OH、およびアルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ヘテロアルキルオキシ、ヘテロアルケニルオキシ、ヘテロアルキニルオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロヘテロアルキルオキシ、シクロヘテロアルケニルオキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、アリールアルケニルオキシ、アリールアルキニルオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキルオキシ、ヘテロアリールアルケニルオキシ、ヘテロアリールアルキニルオキシ、アシルオキシなどを含み、そのそれぞれは場合によって置換されていてもよい。用語ヒドロキシ誘導体はまたカーバマートなどを含有する。本明細書において使用される場合、用語チオおよびその誘導体は、SH、およびアルキルチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、ヘテロアルキルチオ、ヘテロアルケニルチオ、ヘテロアルキニルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、シクロヘテロアルキルチオ、シクロヘテロアルケニルチオ、アリールチオ、アリールアルキルチオ、アリールアルケニルチオ、アリールアルキニルチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールアルキルチオ、ヘテロアリールアルケニルチオ、ヘテロアリールアルキニルチオ、アシルチオなどを含み、そのそれぞれは場合によって置換されていてもよい。用語チオ誘導体はまた、チオカルバマートなどを含む。本明細書において使用される場合、用語アシルは、ホルミルおよびアルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、ヘテロアルキルカルボニル、ヘテロアルケニルカルボニル、ヘテロアルキニルカルボニル、シクロアルキルカルボニル、シクロアルケニルカルボニル、シクロヘテロアルキルカルボニル、シクロヘテロアルケニルカルボニル、アリールカルボニル、アリールアルキルカルボニル、アリールアルケニルカルボニル、アリールアルキニルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールアルキルカルボニル、ヘテロアリールアルケニルカルボニル、ヘテロアリールアルキニルカルボニル、アシルカルボニルなどを含み、そのそれぞれは場合によって置換されていてもよい。本明細書において使用される場合、用語カルボニルおよびその誘導体は、基CO、CS、CNHおよびその置換アミノ誘導体を含む。本明細書において使用される場合、用語スルホニル基またはその誘導体は、SO3Hおよびその塩ならびにそのエステルおよびアミドを含む。本明細書において使用される用語場合によって、置換されたは、場合によって置換された基上の水素原子の他の官能基への置き換えを含む。他のそのような官能基は例示として、アミノ、ヒドロキシル、ハロ、チオール、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールヘテロアルキル、ニトロ、スルホン酸およびその誘導体、カルボン酸およびその誘導体などを含むが、これらに限定されない。例示として、アミノ、ヒドロキシル、チオール、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールヘテロアルキル、および/または、スルホン酸のいずれも、場合によって置換されていてもよい。本明細書において使用される場合、用語場合によって置換されたアリール、および場合によって置換されたヘテロアリールは、場合によって置換されたアリールまたはヘテロアリール上の水素原子の他の官能基への置き換えを含む。他のそのような官能基は、例示として、アミノ、ヒドロキシ、ハロ、チオ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールヘテロアルキル、ニトロ、スルホン酸およびその誘導体、カルボン酸およびその誘導体、などを含むが、これらに限定されない。例示として、アミノ、ヒドロキシ、チオ、アルキル、ハロアルキル、ヘテロアルキル、アリール、アリールアルキル、アリールヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールヘテロアルキル、および/または、スルホン酸のいずれも、場合によって置換されていてもよい。例示の置換基は、基-CH2XZx[式中、xは0~6の整数であり、Zxは、ハロゲン、ヒドロキシ、アルカノイルオキシC1~C6アルカノイルオキシ、場合によって置換されたアロイルオキシを含む、アルキルC1~C6アルキルを含む、アルコキシC1~C6アルコキシを含む、シクロアルキルC3~C8シクロアルキルを含む、シクロアルコキシC3~C8シクロアルコキシを含む、アルケニルC2~C6アルケニルを含む、アルキニルC2~C6アルキニルを含む、ハロアルキルC1~C6ハロアルキルを含む、ハロアルコキシC1~C6ハロアルコキシを含む、ハロシクロアルキルC3~C8ハロシクロアルキルを含む、ハロシクロアルコキシC3~C8ハロシクロアルコキシを含む、アミノ、C1~C6アルキルアミノ、C1~C6ルキルC1~C6アルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、N-C1~C6アルキルアルキルカルボニルアミノ、アミノアルキル、C1~C6アルキルアミノアルキル、C1~C6アルキルC1~C6アルキルアミノアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキル、N-C1~C6アルキルアルキルカルボニルアミノアルキル、シアノ、およびニトロから選択され;または、Zxは、-C02R4および-CONR5R6から選択され、ここでR4、R5、およびR6はそれぞれ、水素、C1~C6アルキル、アリール-C1~C6アルキル、およびヘテロアリール-C1~C6アルキルから各出現時に独立して選択される。]を含むが、これらに限定されない。単糖類、または単純な糖は、1個のポリヒドロキシアルデヒドまたはケトン単位からなる。代表的な単糖類は、例証のみとして、D-グルコース,D-マンノース、D-キシロース、D-ガラクトース、L-フコースなどの六炭糖;D-リボースまたはD-アラビノースなどの五炭糖、およびD-リブロースまたはD-フルクトースなどのケトースを含む。二糖類は、グリコシド結合が結合した2個の単糖単位を含む。二糖類は、例えば、スクロース、ラクトース、マルトース、セロビオースなどを含む。オリゴ糖は、通常、グリコシド結合が結合した2から10の単糖単位を含む。本明細書において使用される用語プロドラッグは、一般に、生体系に投与された場合、1つまたは複数の自発的な化学反応複数可、酵素触媒化学反応複数可、および/または代謝化学反応複数可、またはその組み合わせの結果として生物学的に活性な化合物を発生させる任意の化合物を指す。インビボにおいて、プロドラッグは、通常、酵素エステラーゼ、アミダーゼ、ホスファターゼなど、単純な生化学作用または他のインビボプロセスによって作用を受け、薬理学的により活性な薬物を遊離または再生する。この活性化は、内因性の宿主酵素またはプロドラッグの投与の前、後、または間に宿主に投与される非内因性の酵素の作用によって生じてもよい。プロドラッグ使用のさらなる詳細は、米国特許第5,627,165号;およびPathalketal.,Enzymicprotectinggrouptechniquesinorganicsynthesis,Stereosel.Biocatal.775-7972000に記載されている。プロドラッグは、有利には、標的送達、安全、安定性などの目標が達成されるとすぐに本来の薬物に変換され、次に、プロドラッグ形成基から放出された残基が続いて急速に除去されることが理解される。プロドラッグは、最終的にインビボで切断して、-OH、-SH、-CO2H、-NR2などの化合物上に存在する1個または複数の官能基にする基を結合させることによって、本明細書に記載される化合物から調製することができる。例示のプロドラッグは、前記基がアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アシルオキシアルキル、アルコキシカルボニルオキシアルキルであるカルボン酸エステルならびにヒドロキシル、チオールのエステル、および結合している基がアシル基であるアミン、アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、ホスファートまたはスルファートを含むが、これらに限定されない。活性エステルとも呼ばれる例示のエステルは、1-インダニル、N-オキシスクシンイミド;アセトキシメチル、ピバロイルオキシメチル、β-アセトキシエチル、β-ピバロイルオキシエチル、1-シクロヘキシルカルボニルオキシプロパ-1-イル、1-アミノエチルカルボニルオキシメチルなどのアシルオキシアルキル基;エトキシカルボニルオキシメチル、a-エトキシカルボニルオキシエチル、β-エトキシカルボニルオキシエチルなどのアルコキシカルボニルオキシアルキル基、;ジメチルアミノメチル、ジメチルアミノエチル、ジエチルアミノメチル、ジエチルアミノエチルなどのジ低級アルキルアミノアルキル基を含むジアルキルアミノアルキル基;2-イソブトキシカルボニルペンタ-2-エニル、2-エトキシカルボニルブタ-2-エニルなどの2-アルコキシカルボニル-2-アルケニル基;フタリジル、ジメトキシフタリジルなどのラクトン基を含むが、これらに限定されない。さらなる例示のプロドラッグは、本明細書に記載される化合物の溶解度および/または安定性を増加するために機能するアミドまたはリン基などの化学部分を含む。アミノ基についてのさらなる例示のプロドラッグは、C3~C20アルカノイル;ハロC3~C20~アルカノイル;C3~C20アルケノイル;C4~C7シクロアルカノイル;C3~C6~シクロアルキルC2~C16アルカノイル;場合によって置換されたアロイルであって、非置換アロイル、またはハロゲン、シアノ、トリフルオロメタンスルホニルオキシ、C1~C3アルキルおよびC1~C3アルコキシからなる群から選択される1から3個の置換基によって置換され、そのそれぞれが、場合によって1から3個のハロゲン原子の1個もしくは複数でさらに置換されているアロイルなどの、アロイル;アリールまたはヘテロアリール基が、非置換であるか、またはハロゲン、C1~C3アルキルおよびC1~C3アルコキシからなる群から選択される1から3個の置換基によって置換され、そのそれぞれが、場合によって1から3個のハロゲン原子でさらに置換されている、場合によって置換されたアリールC2~C16アルカノイル、および場合によって置換されたヘテロアリールC2~C16アルカノイル;ならびに、ヘテロアリール基が、非置換であるか、またはハロゲン、シアノ、トリフルオロメタンスルホニルオキシ、C1~C3アルキル、およびC1~C3アルコキシからなる群から選択される1から3個の置換基によって置換され、そのそれぞれが、場合によって1から3個のハロゲン原子でさらに置換されている、ヘテロアリール部分にO、SおよびNから選択される1から3個のヘテロ原子、ならびにアルカノイル部分に2から10個の炭素原子を有する、場合によって置換されたヘテロアリールアルカノイルを含むが、これらに限定されない。説明された基は網羅的でなく例示であり、従来の方法によって調製することができる。プロドラッグはそれ自体著しい生物学的活性を有しなくてもよいが、その代りに、1つまたは複数の自発的化学反応複数可、酵素触媒化学反応複数可、および/または代謝化学反応複数可、またはその組み合わせを受け、投与後、インビボで、生物学的に活性であるか、または生物学的に活性な化合物の前駆体である本明細書に記載される化合物を生成することが理解される。しかし、いくつかの場合、プロドラッグが生物学的に活性であることは理解される。また、プロドラッグが、しばしば、改善された経口生体利用率、薬力学的半減期などによって薬物有効性または安全性を改善する役目を果たし得ることは理解される。プロドラッグはまた、望ましくない薬物特性を単純に覆う、または薬物送達を改善する基を含む、本明細書に記載される化合物の誘導体を指す。例えば、本明細書に記載される1種または複数の化合物は、有利には遮断されるかまたは最小限に抑えられる望ましくない性質を示すことがあり、低い経口薬物吸収、部位特異性の欠如、化学的不安定性、毒性、および低い患者の受容性悪い味、臭気、注射部位での疼痛など、その他などの臨床的な薬物適用において薬理学的な、医薬品の、または薬物動態学の障壁になり得る。この点において、プロドラッグ、または可逆的な誘導体を使用する他の戦略は、薬物の臨床応用の最適化に有用となり得ることが理解される。本明細書において使用される場合、用語組成物は、一般に、所定量の指定された成分を含む任意の生成物、ならびに所定量の指定された成分の組み合わせから直接または間接的にもたらされる任意の生成物を指す。本明細書に記載される組成物が、本明細書に記載される単離された化合物から、または本明細書に記載される化合物の塩、溶液、水和物、溶媒和物、および他の形態から調製することができることは理解されるはずである。また、組成物が、本明細書に記載される化合物の様々な非晶性、非-非晶性non-amorphous、部分結晶性、結晶性、および/または他の形態論上の形態から調製することができることは理解されるはずである。また、組成物が、本明細書に記載される化合物の様々な水和物および/または溶媒和物から調製することができることは理解されるはずである。したがって、本明細書に記載される化合物を記述するそのような医薬品組成物が、本明細書に記載される化合物の様々な形態論上の形態および/または溶媒和物もしくは水和物形態のそれぞれ、または任意の組み合わせを含むことは理解されるはずである。例示として、組成物は、1種または複数の担体、希釈剤、および/または賦形剤を含んでもよい。本明細書に記載される化合物、またはそれを含有する組成物は、本明細書に記載される方法に適切な任意の従来の剤形において治療有効量で製剤化することができる。本明細書に記載される化合物、またはそのような製剤を含む、それを含有する組成物は、本明細書に記載される方法のための種々様々の従来の経路によって、および、種々様々の投薬量書式において、公知の手順Remington:TheScienceandPracticeofPharmacy,21sted.,2005を全体として参照を使用して投与されてもよい。本明細書において使用される用語治療有効量は、研究者、獣医、医師または他の臨床医によって求められている組織系、動物またはヒトにおける生物学的または医学的な応答を誘発する活性化合物または医薬品薬剤の量を指し、治療されている疾患または障害の症候の緩和を含む。一態様において、治療有効量は、任意の医療に適用できる妥当な利益/リスク比で疾患またはその疾患の症候を治療するまたは緩和することができる量である。しかし、本明細書に記載される化合物および組成物の日々の合計使用が、健全な医学的判断の範囲で主治医によって決定することができることは理解されるはずである。任意の特定の患者についての明確な治療上有効な用量水準は、治療されている障害および障害の重症度;使用される固有の化合物の活性;使用される固有の組成物;患者の年齢、体重、健康状態、性別および食事:使用される固有の化合物の投与の時間、投与の経路、および排泄の速度;治療の期間;使用される固有の化合物とともに併用してまたは同時に使用される薬物;および当業界の研究者、獣医、医師または他の臨床医に周知の類似の因子を含む様々な因子に依存する。エリスロマイシン、クラリスロマイシン、およびアジスロマイシンなどのマクロライドは、非経口投与で疼痛を誘発することが報告された。本明細書に記載されるように、CEM-101および関連化合物は、他のマクロライドおよびケトライド抗生物質と比較して、疼痛をほとんどまたはまったく誘発しないことが発見された。別の実施形態は、非経口投与で疼痛がほとんどまたは実質的にまったくない、本明細書に記載される、抗生物質化合物CEM-101または関連化合物を含む非経口投与に適応した医薬品組成物である。クラリスロマイシンなどのマクロライド、および特に他のテリスロマイシンなどのケトライドは、QT作用を誘発することが報告された。さらに、クラリスロマイシンが心臓組織に蓄積されたことが報告された。したがって、理論によって束縛されるものではないが、この点において、心臓での高い水準が、マクロライドおよびケトライドで観察される、QT延長などのQT作用を説明すると考えられる。理論によって束縛されるものではないが、この点においてまた、そのようなQT作用は、経口送達と比較した場合、非経口送達に関連した薬物動態学PKおよび薬力学pharmacodyanamicsPDによって悪化すると考えられる。そのようなPKおよびPDは、所望のCmaxより高い、およびまたは、所望のTmaxより早い可能性によりクラリスロマイシンの使用を限定し得る。本明細書に記載されるように、CEM-101および関連化合物は、他のマクロライド、特にケトライドと比較して、QT作用をほとんどまたはまったく誘発しないことが発見された。この点において、CEM-101および関連化合物は、他のマクロライドおよびケトライドと比較して、高い心臓組織内濃度を示さないことが発見された。したがって、理論によって束縛されるものではないが、この点において、心臓での低い水準は、QT延長などのQT作用がほとんどまたはまったくないことを説明すると考えられる。CEM-101および関連化合物の非経口投与が急速であり得ることがまた発見された。理論によって束縛されるものではないが、他の公知のマクロライドおよびケトライドは、非経口的に投与された場合、経口投与後のPKと比較して、化合物のPKに関連した望ましくない付随の作用により速やかに投与することができないと考えられる。例えば、他のマクロライドおよびケトライドを投与する場合、経口経路などの他の使用される送達ルートより、非経口投与はより高いCmaxおよび/またはより短いTmaxをもたらし得ることが理解される。したがって、変更されたQT延長などのPKパラメーター、および疼痛に関連した副作用は、非経口的に他のマクロライドおよびケトライドを投与する場合、より問題になり得る。したがって、他のマクロライドおよびケトライドは、QT作用、疼痛、および炎症などの望まれない副作用を伴う非経口投与に関連したPKおよびPDを均衡させようと努力して、必然的によりゆっくり投与され得る。理論によって束縛されるものではないが、この点において、公知の非経口組成物の比較的低いpHは、炎症の一因となる、悪化させる、またはを引き起こすと考えられる。理論によって束縛されるものではないが、この点において、低pHの組成物のゆっくりした投与は、pHの長期の変化により投与部位で炎症の一因となる、炎症を悪化させる、または引き起こすと考えられる。したがって、マクロライドの目下の非経口製剤は、炎症の副作用によって制限または排除され得る。この点において、非経口組成物の急速な注入は、患者の炎症反応を減少および/または回避することが発見された。しかし、本明細書に記載されるように、目下のマクロライドおよびケトライドの急速な注入は、急速な注入に伴い得る他の望ましくない副作用によって排除される。さらに、CEM-101および関連化合物は、投与部位でまたはその近くで、pHの長期の変化によって引き起こされる疼痛および/またはQT作用、および/または炎症などの付随の望まれない副作用なしで注入および/または速やかに投与することができることが発見された。したがって、また、本明細書において、CEM-101および関連化合物の急速な非経口投与に適応した組成物および方法が記載される。エリスロマイシンおよびクラリスロマイシンの現在の製剤は、マクロライドの低い溶解度に打ち勝つために少なくとも1:1の比のラクトビオン酸を含む。同様に、アジスロマイシンのの現在の製剤は、マクロライドの低い溶解度に打ち勝つために少なくとも1:1の比のクエン酸を含む。予想外に、CEM-101および関連化合物は、相当により低い相対量の酸性化剤で可溶化し得ることが見出された。例として、透明溶液としてのCEM-101および関連化合物は、CEM-101に対する比で約1:2,1:5,1:10などの、酒石酸などの酸性化剤を含む。本発明の別の実施形態として、細菌感染、原虫感染、または細菌感染もしくは原虫感染と関係する障害の治療の方法であって、本明細書に記載される抗生物質化合物CEM-101または関連化合物を含む非経口投与に適応した医薬品組成物の治療有効量をその必要性のある対象に投与するステップを含む方法が提供される。本発明の別の実施形態として、非経口投与に適応した医薬品組成物の使用であって、本明細書に記載される抗生物質化合物CEM-101または関連化合物を含む、細菌感染、原虫感染、または細菌感染もしくは原虫感染と関係する障害の治療のための使用が提供される。本発明の別の実施形態として、非経口投与に適応した医薬品組成物の使用であって、本明細書に記載される抗生物質化合物CEM-101または関連化合物を含む、細菌感染、原虫感染、または細菌感染もしくは原虫感染と関係する障害の治療用の医薬の製造のための使用が提供される。さらなる実施形態として、上記の方法または使用は、対象が哺乳動物、魚類、鳥または爬虫類であるものである。本発明の別の実施形態として、対象が哺乳動物である方法または使用が提供される。本発明の別の実施形態として、対象がヒトである方法または使用が提供される。例示の一実施形態において、本明細書に記載される使用または方法は、中程度または重い市中感染性肺炎CAPの治療のためのものである。したがって、本方法は、本明細書に記載される1種または複数の化合物の、CAPにかかっている、またはCAPからの救済を必要とする患者への非経口投与を含む。別の実施形態において、本明細書に記載される使用または方法は、重い市中感染性肺炎CAPの治療のためのものである。一実施形態は、本明細書に記載される使用または方法を含み、CEM-101または関連化合物、および重いCAPの治療のための別の抗生物質の非経口共投与をさらに含むものである。別の実施形態において、本明細書に記載される使用または方法は、梅毒の治療のためのものである。別の実施形態において、本明細書に記載される使用または方法は、淋菌性尿道炎などの淋菌感染の治療のためのものである。この点において、梅毒および/または淋菌性尿道炎などの淋菌感染の治療において複数回投与を必要とする経口投与は最善ではないことが理解される。本明細書に記載される組成物の非経口投与は、単一の投薬量を含んでもよいことがさらに理解される。別の実施形態において、梅毒および/または淋菌性尿道炎などの淋菌感染を治療する方法であって、本明細書に記載される組成物を非経口的に投与するステップを含む方法が本明細書に記載される。別の実施形態において、梅毒および/または淋菌性尿道炎などの淋菌感染を治療する方法であって、本明細書に記載される組成物の1回量を非経口的に投与するステップを含む方法が本明細書に記載される。さらなる実施形態は、非経口投与が静脈内注射を含む、本明細書に記載される方法または使用である。一実施形態において、静脈内注射は持続注入である。別の実施形態において、静脈内注射は大量注射である。さらなる実施形態は、非経口投与が筋肉内注射を含む、本明細書に記載される方法または使用である。一実施形態において、筋肉内注射は持続注入である。別の実施形態において、筋肉内注射は大量注射である。以下の実施例は、本発明の固有の実施形態をさらに説明するが、決して、以下の例示の実施例は発明を限定するように解釈されるべきでない。実施例CEM-101を含む本明細書の実施例のいずれに関しても、CEM-101の起源は、溶液、懸濁液もしくは固形物を含む任意の形態またはその混合物であってもよい。固形物の形態は、非晶性の形態、または1種もしくは複数の結晶形、またはその混合物であってもよい。CEM-101の例示の結晶形は、米国仮出願第61/316,063号に記載され、その開示は参照によって本明細書に組み込まれる。実施例1。非経口投与用の抗酸化剤を含む緩衝液中のCEM-101の医薬品組成物。この実施例は、ボーラスとしての、または注入によるCEM-101の投与のための、実験室ベンチスケール通常10から500mLで3.7~4.2のpH目標3.8を有する50mg/mLIV溶液の調製のための方法を提供する。CEM-101製剤原料は、溶液中にある場合、光から保護し、窒素吹き込みおよびパージによって酸化から保護する。下表の量は1mLスケール用である。この方法は下記を含む:場合によって、製造工程のために窒素を吹き込んだ注射用水WFIを使用し、また、場合によって、クリンプ加工前に個々のバイアルのヘッドスペースを窒素でパージする;酒石酸および水酸化ナトリウムの必要量を褐色メスフラスコへ秤量する;窒素を吹き込んだWFIの必要体積のおよそ80をメスフラスコに分注し、すべてまたは実質的にすべての固形材料が、超音波処理または磁石棒で撹拌することによって完全に溶解していることを確認する;溶液が完全にまたは実質的に透明であることを確認する;必要量の1-チオグリセリンを加えて、磁石棒を使用して撹拌することにより完全溶解を確認する;必要量の製剤原料を加えて、撹拌または超音波処理により製剤原料の完全溶解を確認する;結果として生じた溶液が透明であることを確認する。製剤原料が容易に溶解しない場合、場合によって追加の窒素を吹き込んだWFIを加え、撹拌および超音波処理によって混合する。撹拌棒を取り出し、窒素を吹き込んだWFIで最終体積にし上げる。結果として生じた溶液が透明であることを確認する。2mL褐色バイアルおよびFluoretecWesterRS13mm注射栓を、褐色味を有する透明溶液の各1mLに使用し、結果として得られた溶液は、a褐色バイアルへ充填し、窒素でパージし、クリンプし、オートクレーブ内で最終殺菌する;またはb0.2μm孔径Fluorodyneフィルターに通して無菌的に濾過し、褐色バイアルへ充填し、窒素でパージし、クリンプする。実施例2。非経口投与用の緩衝液中のCEM-101の組成物。この実施例は、ボーラスとしての、または注入によるCEM-101の投与のための、実験室ベンチスケール通常10から500mLで3.7~4.2のpH目標3.8を有する50mg/mLIV溶液の調製のための方法を提供する。CEM-101製剤原料は、溶液中にある場合、光から保護し、窒素吹き込みおよびパージによって酸化から保護する。下表の量は1mLスケール用である。製造工程のために窒素を吹き込んだ注射用水WFIを使用し、また、クリンプ加工前に個々のバイアルのヘッドスペースを窒素でパージする。酒石酸および水酸化ナトリウムの必要量を褐色メスフラスコへ秤量する。窒素を吹き込んだWFIの必要体積のおよそ80をメスフラスコに分注する。すべての固形材料が、超音波処理または磁石棒で撹拌することによって完全に溶解していることを確認する。溶液が完全に透明であることを確認する。次いで、必要量の製剤原料を加えて、撹拌または超音波処理により製剤原料の完全溶解を確認する。結果として生じた溶液が透明であることを確認する。製剤原料が容易に溶解しない場合、追加の窒素を吹き込んだWFIを加え、撹拌および超音波処理によって混合する。撹拌棒を取り出し、窒素を吹き込んだWFIで最終体積にし上げる。結果として生じた溶液が透明であることを確認する。2mL褐色バイアルおよびFluoretecWesterRS13mm注射栓を、褐色味を有する透明溶液の各1mLに使用し、結果として得られた溶液は、a褐色バイアルへ充填し、窒素でパージし、クリンプし、オートクレーブ内で最終殺菌する;またはb0.2μm孔径Fluorodyneフィルターに通して無菌的に濾過し、褐色バイアルへ充填し、窒素でパージし、クリンプする。実施例3A。非経口投与用の非緩衝液中のCEM-101の組成物および0.9NaCl溶液~5w/vCEM-101中での検討。51.38mgのCEM-101を1mL60mM酒石酸pH2.16に溶解し、終夜混合した。結果として生じた透明溶液HPLCによると50.4mg/mLは、0.1mL5の初めの製剤を引き抜くことにより2ロットに分割し、残りに0.9w/vNaCl5のNaCl製剤を加えた。NaClを添加すると、結果として生じた溶液は、1時間混合することで透明になったHPLCによると53.0mg/mL。したがって、およそ50mg/mLのCEM-101を含有する酒石酸溶液中での0.9w/vNaClの包含は、CEM-101溶解性に影響せず、550mg/mLに相当を上回らないで薬物装填したIV製剤は、周囲条件下で0.9NaClの添加でCEM-101の沈澱をもたらさないであろう。上記製剤の保管上の物理的安定度は、冷蔵庫内で4°Cで保管することによって評価し、沈澱を点検した。上記のように5の初めの製剤のために調製した試料は、少なくとも3日間溶液のままであった。しかし、5のNaCl製剤中では一晩後に沈澱が生じた。実施例3B。非経口投与用の非緩衝液中のCEM-101の組成物および0.9NaCl溶液~8w/vCEM-101中での検討。およそ90mgのCEM-101を1mL60mM酒石酸pH2.16に溶解し、終夜混合した。結果として生じた透明溶液HPLCによると83.0mg/mL、飽和溶解度は、0.1mL8の初めの製剤を抜き取ることにより2ロットに分割し、残りに0.9w/vNaCl8のNaCl製剤を加えた。NaClを添加すると、結果として生じた溶液は、白色の塊または球を形成した。0.9w/vNaClを添加するとCEM-101が沈澱することを示唆する。結果として生じた溶液をおよそ2時間混合し、次にCEM-101の濃度をHPLCによって3.9mg/mLとして測定した。したがって酒石酸中のCEM-101に見られる最大溶解度83.0mgおよそ8は、CEM-101IV製剤用の目標用量50mg/mL、5の薬物装填より60高い。実施例4。非経口投与用のマンニトールおよび抗酸化剤含有緩衝液中のCEM-101の医薬品組成物。a.ビヒクル対照としても使用可能の調製:1000mLのビヒクル最終体積を得るための説明:1.およそ600gの注射用無菌水、USPを秤量する。2.30gのマンニトールを加える。3.5.773gのL-酒石酸を秤量し加える。4.1NNaOH11.5gを加えて、透明になるまで混合する。5.グローブボックス内窒素下で1-チオグリセリン5gを秤量し、溶液に加え、混合し、pHを測定する。6.0.1もしくは1NのNaOHまたは0.1もしくは1NのHClで4.2±0.2にpHを調節する。7.1000mLの最終体積になるように注射用無菌水の残量を加える。ビヒクル製剤は、撹拌プレート上で撹拌棒で混合することができる。b.CEM-101原料溶液5mg/mLのCEM-101の調製:1.上記ビヒクルのおよそ60mLを測定する。2.525mgのCEM-101、この場合1.05の補正係数で純度を修正した500mgを秤量し、ビヒクルに加え、混合し、pHを測定する。3.0.1もしくは1NのNaOHまたは0.1もしくは1NのHClで4.2±0.2にpHを調節する。4.100mLの最終体積になるように対照/ビヒクル品製剤を加える。原料溶液は、撹拌プレート上で撹拌棒で混合することができる。ガラス棒および/または超音波処理も、原料溶液の調製に使用することができる。c.CEM-101の投薬製剤の調製:1.原料溶液5mg/mLのCEM-101の適した体積を測定する。2.所望の濃度を達成するために上記ビヒクルの適した体積で原料溶液を希釈する。3.混合しpHを測定する。投薬製剤は、撹拌プレート上で撹拌棒でまたは反転によって混合することができる。各最終投薬製剤対照/ビヒクルを含むは、0.22μmPVDFフィルターに通して濾過する。実施例5。ある範囲のビヒクル中のCEM-101の溶解度。およそ50mgのCEM-101を、下表に詳述された各ビヒクルに溶解し、ローラー混合機で少なくとも48時間混合する。追加のCEM-101をビヒクルに加え、CEM-101APIを24時間以内に完全に可溶化した。試料を合計72時間混合する。混合したら、試料を視覚的に評価し、遠心分離機にかけ、次いで、HPLCによる解析に適した濃度に希釈し、飽和溶解度を求める。理論によって束縛されるものではないが、この点において、CEM-101と混合した場合、ビヒクルはインサイチューで塩を形成する化合物であると考えられる。多くのバイアルへおよそ1000mgの各ビヒクルを秤量することにより検討を行った。次いで、既知量のCEM-101を各バイアルへ加え、結果として得られた混合物はボルテックスで混合し、次にローラー混合機で終夜混合した。100mg/mLの溶解度値は、調べた1モル濃度酸溶液すべてインサイチュー塩形成体formers、賦形剤15~19に見られた。結果として生じた溶液のpH値は、先の表において報告される。実施例6。抗酸化剤を含んでいない非経口投与用の溶液の特性評価。さらなる検討を、およそ50mg/mLの以下の製剤について行い、10mLのバッチサイズで製造し、以下のように特性評価した。希釈検討は、0.9の塩化ナトリウム溶液を使用して行った。10および50の希釈比を調べた。沈澱の証拠は、調べたすべての製剤で観察されなかった。アッセイ分析をHPLC法の使用により行い、これは下表に示される。濁った試料は解析前に遠心分離機にかけた。合計不純物は、HPLCピーク面積によって評価する。実施例7。窒素を吹き込みキレート剤を含み、または含まず、抗酸化剤を含む、非緩衝製剤C溶液の特性評価。開発検討を、製剤C、実施例C、およびその対応する偽薬製剤を使用して行った。下表は、製剤Cの活性製剤および対応する偽薬の組成物を詳述する。窒素を吹き込んだ水中に前もって調製していたビヒクル60mM酒石酸にまず安定剤を溶解することによって、上記溶液を調製した。溶解したら、次に、CEM-101APIをゆっくり加え、完全溶解が達成されるまで混合した。次いで、調製した製剤を、バイアルへ充填し、PTFEセプタムを備えたアルミニウム蓋でクリンプし、次いで、オートクレーブ処理した。各バイアルは、クリンプ加工前に窒素パージした。HPLC分析は、オートクレーブで処理した、および処理しない試料の両方について行った。アッセイおよび不純物についての要約データは下表の結果を参照されたい。安定剤の様々な組み合わせを含む製剤Cに見られたアッセイ結果は、およそ100であった。両方の製剤に見られた不明の不純生成物は、オートクレーブ処理してRRT0.98で見られた不純物ピークを除いて、活性化合物に見られたものと同じであった。両方の製剤に見られた不明の不純生成物の合計水準は、活性化合物に見られたものより低かった。このデータは、調べた両方の製剤が、オートクレーブサイクル前後の活性化合物と同じ程度安定であったことを示唆する。ある範囲の安定剤を調べた以前の実験の検討は、4もの高い不純物水準と88もの低いアッセイ値を示した。この実施例に詳述されたデータは、これらの製剤および窒素吹き込みを用い、分解生成物の制御における進歩を示す。実施例8。凍結乾燥した医薬品組成物用の賦形剤の適合性の測定。賦形剤適合性を、高感度多重セル示差走査熱量測定法HS-MCDSCを使用して評価する。高感度多重セル示差走査熱量計は、温度の関数として熱容量および熱容量の変化を測定するように設計された分析機器である。HS-MCDSCは、試料の解析を非破壊的に可能にするほどすなわち、それが保管して生じ得るものより余分な分解の原因とならない敏感であるので、適合性評価に有用である。この実施例は、HS-MCDSCを使用して許容されることが見出された薬物/賦形剤混合物についての適合性検討の結果を詳述する。HS-MCDSCにおいて、試料を出入りする熱流仕事率、φ、μWでは、時間複数可の関数として測定される。仕事率-時間データの積分は、熱容量エンタルピー、ΔH、μJでの変化を与える。熱は普遍的であるので、代表的な試料がセルに収まることができる限り、事実上いかなる試料も、この技法を使用して調べることができ、試料内に生じる、化学的または物理的な、すべてのプロセスの熱流が記録される。これによって、従来の分析技法の範囲を通常外れる複雑系の研究が可能になるが、しばしば、解釈するのが困難な複雑なデータをもたらす。また、試料の調製は最重要であり、不注意な試料調製は、誤った熱流をもたらし得、その結果として正確なデータ解釈を妨害することを意味する。HS-MCDSCにおいて、試料が発生した、または吸収した熱は、理想的には、周囲のヒートシンクで完全に交換され、広い温度範囲で試料を維持する。通常、参照セルセル4に、試料と類似した熱容量、および類似した量の不活性材料が装填され、データは試料と参照の間の応答差として得られる。したがって、ブランクデータ実際の試料実験前の空セルでの運転が、試料データから減じられる場合、温度変動から生じるほとんどのノイズは除去される。安定性個々の成分のは、物質の試料をセルに装填して時間の関数として熱流を測定することにより、通常、評価される。装置は、いかなる分解プロセスが生じるのも速やかに検出するはずあり、何ら熱応答がないことは、調べている系が安定しているという確信を与える。類似した手法を、医薬品活性成分APIおよび賦形剤の二元混合物の試験に採用することができる。広い温度範囲にわたる、活性成分単独および賦形剤単独の熱的挙動が記録され、二元系薬物-賦形剤混合物について求められたものと比較される。薬物-賦形剤混合物において記録される、何らかの予期しない仕事率変化は、2つの成分間の可能な相互作用を示す。熱量計データは高感度MCDSCCSCModel4100MCDSC,USAを使用して記録した。試料は、API単独約50mg、賦形剤単独約50mgおよびAPI-賦形剤の二元系の対約25mg:25mg、1:1の比を使用して運転した。試料をセルへ直接秤量し、これを準備した金属蓋およびゴム密封円盤を用いて密封して、気密性の密封を確実にした。実験は以下のようにプログラムした。30°Cで10800秒間保持してから、次の温度へ移動する。加熱:0.5°C/分のスキャン速度で30°Cから40°Cに保持:40°Cで10800秒間等温で加熱:0.5°C/分のスキャン速度で40°Cから50°Cに保持:50°Cで10800秒間等温で加熱:0.5°C/分のスキャン速度で50°Cから60°Cに保持:60°Cで10800秒間等温で加熱:0.5°C/分のスキャン速度で60°Cから70°Cに保持:70°Cで10800秒間等温で加熱:0.5°C/分のスキャン速度で70°Cから80°Cに保持:80°Cで10800秒間等温で冷却:80°Cから30°Cに冷却。MCDSCは、装填室に含まれる4つのセルからなる。セル1、2および3には試料が充填されるが、第4のセルは常に空にしておき、ブランクとして運転する。分析の前に、セル1から3は試料なしで空で運転して、ブランクの結果を記録し、次いで、これを、分析した試料から得られたその後の結果から減じた。データは、専用ソフトウェアパッケージCpCalcを使用して10秒毎に記録した。データ分析はCpCalcおよびマイクロソフトエクセルを使用して行った。熱量計は、各試料セル中に生じる事象をすべて記録する。ここで採用する手法は、活性成分および賦形剤単独で得られた仕事率-時間データを計算することであった。次いで、計算データを、1:1比の混合物のAPIおよび賦形剤の両方から来るシグナルの平均として期待される理論的な痕跡を得るために使用する。次いで、これらのデータは実際の二元混合物で得られたものと比較した。仕事率-時間データそれらの熱流応答の、実験時間枠にわたって異なる形状または強度のいかなる有意差も、不適合性を示唆する。MC-DSCは、マンニトール、グリシン、およびスクロースが1:1の比でCEM-101と適合することを示した。実施例9。凍結乾燥された医薬品組成物を調製するための冷凍乾燥についての賦形剤の性質の特性評価。上記結果に続いて、凍結乾燥の検討は、以下のように、CEM-101IV溶液50mg/mL、上記実施例2に記載されたものと類似の方式で調製した中の各賦形剤の溶解度を最初に評価することにより行った。CEM-101IV溶液1mLを透明ガラスバイアル中に分注し、続いて、調査している少量の賦形剤50または100mgいずれかを注意深く添加した。バイアル中の溶液をボルテックスミキサーを使用して混合し、透明な溶液が観察されるまで超音波で処理した。最終データは以下に示され、冷凍乾燥製剤に使用した各賦形剤の可能な最大量を反映する。その結果として、透明なバイアルはすべて-25°C2時間で凍結した。次いで、蓋を取り除き、バイアルは小さいティッシュペーパーで覆い、24時間冷凍乾燥機中に置いた暗所で。次いで、ケーキを検査し、下表に詳述する以下の目視観察を行った。上記結果に基づいて、APIと相互作用のない3種の賦形剤を選択し、様々な比のAPIおよび賦形剤の組み合わせを含有する溶液を調製した。次いで、これらの溶液を-25°Cで凍結し、次いで、暗所で24時間凍結乾燥した。次いで、結果として生じたケーキを、中身の一体性を判断するために視覚的に検査した。結果は下表に示される。ケーキは、5°C、25°C/60RHおよび40°C/75RHで保存した。試料は、7、13および28日に評価した。すべての場合において、3種の増量剤すべてに対してアッセイは変化しなかった。マンニトールおよびグリシン製剤ケーキは、検討を通して白色のままであった。スクロース製剤の試料の一部において、いくぶんケーキの黄変が観察された。実施例10。サルのIV投与後の薬物動態学PK。本明細書に記載されるように調製した、抗生物質化合物CEM-101を含む非経口投与に適応した医薬品組成物を、雄Mおよび雌FのカニクイザルマカカファシクラリスMacacafasicularis、2~5kg、馴化した若い成体に、5、12.5および25mg/kg/dで静脈内に毎日14日または28日間投与し、ビヒクル処置した動物と比較した。0~24時間にCEM-101および毒物動態学の血漿水準を測定する静脈穿刺、投薬前、次いで0、0.5、1、4、8および24時間での注入の完了直後。動物体重も周期的に測定する。高用量は、多数回の1μg/mLの例示のヒトCmax曝露を得るために選択し、低用量は、通常用量のまたはそれをわずかに超える例示のヒト曝露を得るために選択する。用量体積の合計は15mL/kgであり、静脈注射は、腕および/または伏在の静脈の1つに使い捨ての留置カテーテルによって約90分10mL/kg/hにわたり行う。静脈または静脈位置は少なくとも7日毎に変える。対照動物はビヒクル単独を受け取る。例示の製剤は、本明細書に記載されるL-酒石酸、D-マンニトール、SWFI、1NNaOH、および場合によって、1-チオグリセリンを含む、またはこれらから本質的になるビヒクル中のCEM-101である。投薬後、一部の動物を安楽死させ、直ちに検死評価する。回復群は、投薬をしないでさらに28日間観察され、次いで、検死評価のために安楽死させる。実施例11。イヌIVの投与後の薬物動態学PK。本明細書に記載されるように調製した、抗生物質化合物CEM-101を含む非経口投与に適応した医薬品組成物を、雄Mおよび雌Fのビーグル犬カニスファミリアリスCanisfamiliaris、7~10kg、5~7か月、2~3週間の馴化に、5、10および15mg/kg/dで静脈内に毎日14日または28日間投与し、ビヒクル処置した動物と比較した。0~24時間にCEM-101および毒物動態学の血漿水準を測定する頚静脈穿刺、投薬前、次いで0、0.5、1、4、8および24時間での注入の完了直後。動物体重も周期的に測定する。高用量は、多数回の1μg/mLの例示のヒトCmax曝露を得るために選択し、低用量は、通常用量のまたはそれをわずかに超える例示のヒト曝露を得るために選択する。用量体積の合計は15mL/kgであり、静脈注射は、頭および/または伏在の静脈の1つに使い捨ての留置カテーテルによって約90分10mL/kg/hにわたり行う。静脈または静脈位置は少なくとも7日毎に変える。対照動物はビヒクル単独を受け取る。例示の製剤は、本明細書に記載されるL-酒石酸、D-マンニトール、SWFI、1NNaOH、および場合によって、1-チオグリセリンを含む、またはこれらから本質的になるビヒクル中のCEM-101である。投薬後、一部の動物を安楽死させ、直ちに検死評価する。回復群は、投薬をしないでさらに28日間観察され、次いで、検死評価のために安楽死させる。サルおよびイヌはともに、疼痛に対し特定の敏感さを誘発し、したがって、被験物質を投与すると疼痛反応として観察することができることが理解される。各場合において、CEM-101のIV投与後に動物による反応は観察されず、投与には疼痛がなかった、または実質的になかったことを示す。"