"式A1の化合物:本明細書中において;AはCyAAまたはHetAAに相当する;CyAAは、6員の芳香族で、飽和もしくは不飽和の炭素環式に相当する;CyAA基は、トリアジン環結合部を基点にして3位で、1基以上のR4a置換基と置換することが可能;HetAAは、6員の芳香族で、飽和または不飽和の、O、S、またはNから選択された1つ以上のヘテロ原子を含む複素環基に相当する;HetAA基は、トリアジン環結合部を基点にして3位で、1基以上のR4b置換基と置換することが可能;Bは、CyBBまたはHetBBに相当する;CyBBは、フェニル基に相当し、任意で1つ以上のR4c置換基と置換可能;HetBBは、6員の芳香族で1つ以上のN原子を含む複素環基に相当し、HetBB基は、任意で、1基以上のR4d置換基と置換可能;R4aからR4d置換基は、それぞれ独立して、ハロゲン、CN、C112アルキル、C212アルケニル、C212アルキニル、後者3群は、ハロゲン、ニトロ、CN、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル後者3群は、OH、O、ハロゲン、C14アルキルおよびC14アルコキシから選択された、1基以上の置換基によって置換可能、OR5a、SqR5b、S2NR5cR5d、NR5eS2R5f、NR5gR5h、B1CG1B2R5i、アリールおよびHet1から選択された1基以上の置換基によって置換可能;Cy3;Cy3基は、ハロゲン、ニトロ、CN、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル後者3群は、OH、O、ハロゲン、C14アルキルおよびC14アルコキシから選択された1基以上の置換基によって置換可能、OR6a、SqR6b、S2NR6cR6d、NR6eS2R6fNR6gR6h、B3CG1B4R6i、アリールおよびHet2から選択された1基以上の置換基によって置換可能;Heta;Heta基は、ハロゲン、ニトロ、CN、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル後者3群は、OH、O、ハロゲン、C14アルキルおよびC14アルコキシから選択された1基以上の置換基によって置換可能、OR7a、SqR7b、S2NR7cR7d、NR7eS2R7fNR7gR7h、B5CG1B6R7i、アリールおよびHet3から選択された1基以上の置換基によって置換可能;OR8、SrR9a、S2NR9bR9c、NR9dS2R9e、NR9fR9g、B7CG1B8R9h、0S、または、2つのR4a、R4b、R4cもしくはR4d基が、CyAA、HetAA、CyBB、HetBB基の非芳香部分の同一炭素原子に結合している場合、結合している炭素原子と一緒に飽和もしくは不飽和の3員環から6員環を形成することがある;この環は、O、SまたはNから選択された、1つから3つのヘテロ原子を含む場合があり、1基以上のR9i置換基によって置換可能;G1は、それぞれ独立して、O、S、またはNR5jに相当する;R8は、それぞれ独立した、H、Cy3、Heta、アリールa、C18アルキル、C28アルケニル、C28アルキニル、C38シクロアルキルに相当し、後者7群は、ハロゲン、CN、C36、シクロアルキル、アリール、Het4、COR10、CR11、CNRN1RN2、SrR9aa、S2NR9baR9ca、NR9daS2R9eaおよびNR9faR9gaに相当する;Cy3は、それぞれ独立して、3員から6員の芳香族で、飽和もしくは不飽和の炭素環式に相当する;Hetaは、それぞれ独立して、3員から6員の、芳香族の可能性のある、飽和もしくは不飽和で、O、SまたはNから選択された1つ以上のヘテロ原子を含む、複素環基に相当する;R10およびR11は、それぞれ以下に相当する;H、ハロゲン、アリール、NRN3RN4、ORaから選択された1基以上の置換基にて置換可能なC16アルキルアリールもしくはOH、O、ハロゲン、C14アルキルおよびC14アルコキシから選択された、1基以上の置換基によって置換可能なC37シクロアルキルB1からB8は、それぞれ独立して、直接結合、O、S、Nに相当する;各アリールaは、それぞれC614炭素環式の芳香族基に相当し、各基は1、2、3環から構成される;各アリールは、それぞれC614炭素環式の芳香族基に相当し、各基は1、2、3環から構成され、以下から選択された1基以上の置換基により置換可能;ハロゲン、ハロゲン、NRN4RN5、Oraから選択された1基以上の置換基にて置換可能なC16アルキルORa;Het1からHet4は、それぞれ、4員から14員の、1つ以上のO、SまたはNから選択されたヘテロ原子を含有する複素環基に相当する;複素環基は、1、2、3環から構成され、以下から選択された1基以上の置換基にて置換可能;ハロゲン、ハロゲン、NRN6RN7、ORaから選択された1基以上の置換基にて置換可能なC16アルキルORa;RN1からRN7は、それぞれ以下に相当する;H、C16アルキルまたはC36シクロアルキル、後者2群は、ハロゲンおよびORaから選択された1基以上の置換基にて置換可能;Raは、それぞれ独立して、以下のものに相当する;H、C112アルキル、C212アルケニル、C212アルキニル、C312シクロアルキル、C412シクロアルケニル後者5群は、ハロゲン、ニトロ、CN、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C38シクロアルキル後者4群は、OH、=O、ハロゲン、C14アルキルおよびC14アルコキシから選択された、1基以上の置換基により置換可能、OR12a、SqR12b、S2NR12cR12d、NR12eS2R12f、NR12gR12h、B9CG2B10R12i、アリール1およびHetbから選択された1基以上の置換基によって置換可能;C312シクロアルキルまたはC412シクロアルケニル基は、さらにOによって置換可能;SrR13a、S2NまたはCB11R13dR5aからR5j、R6aからR6i、R7aからR7i、R9aからR9i、R9aaからR9ga、R12aからR12i、およびR13aからR13dは、それぞれ、独立して以下に相当する;H、C110アルキル、C210アルケニル、C210アルキニル、後者3群は、ハロゲン、ニトロ、CN、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C36シクロアルキル後者3群は、OH、O、ハロゲン、C14アルキルおよびC14アルコキシから選択された、1基以上の置換基によって置換可能、OR5aa、SqR5ab、S2NR5acR5ad、NR5aeS2R5af、NR5agR5ah、B12CG2B13R5ai、アリール1およびHetcから選択された1基以上の置換基によって置換可能;C310シクロアルキル、またはC410シクロアルケニル、Hetd、G2は、それぞれ独立しており、O、SまたはNR5ajに相当する;R5aaからR5ajは、それぞれ独立しており、以下のものに相当する;H、C14アルキル、C24アルケニル、C24アルキニル後者3群は、ハロゲン、ニトロ、CN、C14アルキル、C24アルケニル、C24アルキニル後者3群は、OH、O、ハロゲン、C14アルキルおよびC14アルコキシから選択された1基以上の置換基により置換可能C36シクロアルキルまたはC46シクロアルケニル後者2群は、ハロゲン、OH、O、C14アルキル、C14アルコキシから選択された、1基以上の置換基により置換可能、HeteR5agおよびR5ahは、結合している窒素原子と共に、3員から10員の芳香族で飽和もしくは不飽和の可能性のある、複素環基に相当することがある;複素環基は、O、SまたはNから選択された1つ以上の複素原子を含むことがあり、また、ハロゲン、ニトロ、CN、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル後者3群は、OH、O、ハロゲン、C14アルキルまたはC14アルコキシから選択された1基以上の置換基によって置換可能から選択された1基以上の置換基により置換可能;B9からB13は、それぞれ独立して、直接結合、O、S、またはNに相当する;アリール1は、それぞれ独立した、C610芳香族炭素環式で、1環または2環で構成されており、以下から選択された、1基以上の置換基によって置換可能;ハロゲン、C16アルキルで、後者群は、ハロゲン、NRN10RN11およびC16アルコキシから選択された、1基以上の置換基によって置換可能;C16アルコキシRN8、RN10およびRN11は、独立しており、以下のものに相当する;H、C16アルキルまたはC36シクロアルキル、後者2群は、1基以上のハロゲン原子によって置換可能Hetbは、5員から6員の、芳香族で飽和もしくは不飽和の可能性がある、O、SまたはNから選択された、1つ以上のヘテロ原子を含む複素環基に相当する;この複素環基は、ハロゲン、O、C16アルキルから選択された、1基以上の置換基によって置換可能;HetcからHeteは、それぞれ、3員から6員の、芳香族で飽和もしくは不飽和の可能性がある、O、SまたはNから選択された、1つ以上のヘテロ原子を含む複素環基に相当する;HetcからHeteの基は、ハロゲン、ニトロ、CN、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニルから選択された、1基以上の置換基にて置換可能;qおよびrは、それぞれ独立して、0、1または2に相当する;また、特別の指定がない限り、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびアルコキシ基のアルキル部は、1つ以上のハロゲン原子により置換可能;または薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、もしくは薬学的官能基誘導体などは、以下の化合物ではない;52クロロフェニル634ジメトキシフェニル124トリアジン3イルアミンまたは52クロロフェニル6345トリメトキシフェニル124トリアジン3イルアミン。請求項1にて請求される化合物は、AはCyAA、HetAA、HetAAまたはHetAAに相当する;また、CyAAは、6員の芳香族で、飽和もしくは不飽和の炭素環式に相当する;CyAA基は、トリアジン環結合部を基点として3位で、R4a置換基と置換可能;また、トリアジン環結合部を基点として4位で、OR8置換基により置換可能;さらに、1基以上のR4a置換基によって置換可能;HetAAは、6員の複素環基に相当し、芳香族で飽和もしくは不飽和の、O、S、Nから選択された1つ以上のヘテロ原子を含むことがある;複素環基は、1、2または3環から構成される;HetAA基は、トリアジン環結合部を基点として3位で、R4b置換基と置換可能;また、トリアジン環結合部を基点として4位で、OR8置換基と置換可能;さらに、1基以上のR4b置換基と置換可能;HetAAは、6員の、芳香族で飽和もしくは不飽和の可能性がある複素環基に相当する;複素環基は、トリアジン環結合部を基点として4位にN原子を含む;O、SおよびNから選択された1つ以上のヘテロ原子を含む;HetAA基は、トリアジン環結合部を基点として3位で、R4b置換基と置換可能;また、1基以上のR4b置換基と置換することができる;また、HetAAは、6員の複素環基に相当し、芳香族で飽和もしくは不飽和の、O、S、およびNから選択された1つ以上のヘテロ原子を含むことがある;HetAA基は、トリアジン環結合部を基点として3位で、R4b置換基と置換可能;さらに、トリアジン簡潔郷部を基点として4位で、オキソ基と置換可能;さらに、1基以上のR4b置換基と置換可能。請求項1または請求項2で請求されている化合物は、本明細書中において:AがCyAまたはCyAAに相当する場合、6員の炭素環は、トリアジン環結合部を基点にして5位で、R4a置換基によりさらに置換可能;もしくは、AがHetAA、HetAA、HetAA、またはHetAAに相当する場合、6員の複素環は、トリアジン環結合部を基点にして5位で、R4b置換基とさらに置換可能。請求項1から3のいずれか一項で請求されている化合物は、本明細書中において、R4aおよびR4dは、それぞれ独立して、以下に相当する;ハロゲン、CN、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル後者群は、アリール、ハロゲンおよびOR5aから選択された1基以上の置換基により置換可能、Cy3は、ハロゲン、ニトロ、CN、C13アルキル後者群は、OH、O、ハロゲン、C13アルキルおよびC13アルコキシから選択された1基以上の置換基により置換可能、OR6a、SqR6b、S2NR6CR6d、NR6eS2R6f、NR6gR6h、B3CG1B4R6iおよびアリールから選択された1基以上の置換基により置換可能、Hetaは、ハロゲン、ニトロ、CN、C13アルキル後者群は、OH、O、ハロゲン、C13アルキルおよびC13アルコキシから選択された1基以上の置換基により置換可能、OR7a、SqR7b、S2NR7cR7d、NR7eS2R7f、NR7gR7h、B5CG1B6R7iおよびアリールから選択された1基以上の置換基により置換可能、OR8、SrR9a、N、B7CB8R9h、Oもしくは、R4aまたはR4d基の2つが、Cy1、CyAA、HetA、またはHetAA基の非芳香族の同一炭素原子に結合している場合、それらは結合している炭素原子と一緒に、飽和または不飽和の5員環を形成することができる;この環は、OおよびNから選択された1つもしくは2つのヘテロ原子を持ち、1基以上のR9i置換基により置換可能;R4cおよびR4bは、それぞれ独立して、以下に相当する;ハロゲン、CN、C13アルキル後者群は、ハロゲンおよびOR5aから選択された、1基以上の置換基により、置換可能、OR8、NR9fR9gまたはB7CG1B8R9h、および/またはG1は、それぞれ独立して、Oに相当する。請求項1から4のいずれか一項で請求されている化合物は、本明細書中において、R8は、それぞれ独立した、以下に相当する;H、Cy3、Heta、アリールa、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C36シクロアルキルに相当し、後者7群は、ハロゲン、CN、C36シクロアルキル、アリール、Het4、COR10、CR11およびCN、SrR9aa、S2N、NS2R9eaおよびNから選択された、1基以上の置換基により、置換可能;各アリールaは、それぞれ1環または2環によって構成される、C610芳香族炭素環式基に相当する;各アリールは、それぞれ独立した、1環または2環で構成される、C610芳香族炭素環式に相当する;また、以下から選択された、1基以上の置換基によって置換可能;ハロゲン、ハロゲン、NRN4RN5、ORaから選択された1基以上の置換基にて置換可能なC16アルキルORa、Raは、それぞれ独立して、以下のものに相当する;H、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C36シクロアルキル、C46シクロアルケニル後者5群は、ハロゲン、ニトロ、CN、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C38シクロアルキル後者4群は、OH、O、ハロゲン、C14アルキルおよびC14アルコキシから選択された1基以上の置換基により置換可能OR12a、SqR12b、S2NR12cR12d、NR12eS2R12f、NR12gR12h、B9CG2B10R12i、アリールおよびHetbから選択された1基以上の置換基によって置換可能;C36シクロアルキルまたはC46シクロアルケニル基は、さらにOによって置換可能;SrR13a、S2NR13bR13cまたはCB11R13d;R5aからR5j、R6aからR6i、R7aからR7i、R9aからR9i、R9aaからR9ga、R12aからR12iおよびR13aからR13dは、それぞれ独立して、以下に相当する;H、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル後者3群は、ハロゲン、OHおよびC14アルキルから選択された1基以上の置換基によって置換可能、C36シクロアルキルまたはC46シクロアルケニル、Hetd、およびまたはG2は、それぞれ独立して、Oに相当する。請求項5で請求された化合物は、本明細書中において、R8は、それぞれ独立して、以下に相当する;H、C16アルキル、後者群は、ハロゲン、CN、C36シクロアルキル、アリール、Het4、COR10、CR11およびCNRN1RN2から選択された1基以上の置換基により置換可能、B1からB8は、それぞれ、直接結合またはNRN3に相当する、各アリールは、それぞれフェニル基に相当し、ハロゲン、C13アルキル、後者群はハロゲン、NRN4RN5およびORaから選択された1基以上の置換基により置換可能、およびORaRN1からRN7は、それぞれ、以下に相当する;H、C13アルキルまたはC35シクロアルキル、後者2群は、ハロゲンおよびORaから選択された1基以上の置換基にて置換可能;Raは、それぞれ独立しており、以下のものに相当する;H、C13アルキル後者群は、ハロゲン、OHおよびC14アルコキシから選択された、1基以上の置換基により置換可能、または、C36アルキル後者群は、ハロゲン、OH、O、C16アルキルおよびC14アルコキシから選択された1基以上の置換基により置換可能、およびまたはR10およびR11は、それぞれ、以下に相当する;H、ハロゲン、アリール、NRN3RN4、ORaから選択された1基以上の置換基にて置換可能なC13アルキルフェニル後者群は、OH、ハロゲン、C14アルキルおよびC14アルコキシから選択された、1基以上の置換基により置換可能、または、C36アルキル後者群は、OH、O、ハロゲン、C14アルキルおよびC14アルコキシから選択された1基以上の置換基により置換可能。請求項1から6のいずれか一項で請求されている化合物は、本明細書中において、Aは6員のCy1、CyAA、HetAまたはHetAA基で、オルト位には置換基がない、メタ位の片方または両方に置換基がある、および任意で、パラ位に置換基がある、置換基については、Cy1、CyAA、HetAまたはHetAAに対し、請求項1から5で定義されているとおり。請求項1から7のいずれか一項で請求された化合物は、本明細書中で、式Ixd、IydまたはIzdの化合物として、式A1の化合物と表示されている。それぞれ、本明細書中において、rr1は、0もしくは1に相当する、rr2およびrr3は、それぞれ0もしくは1に相当する、ssおよびttは、それぞれ独立して、0または1に相当する;ssとttが、同時に0に相当することはない;R4aは、R4aの定義と同様、R4bは、R4bの定義と同様、L1およびL2は、共に、直接結合に相当する、また、B、R4aおよびR4bは、請求項1から6のいずれか一項で定義したとおり。請求項1から8のいずれか一項で請求されている化合物は、本明細書中において、R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、シクロプロピル、ヨード、ブロモ、クロロ、フルオロ、エチル、メチル、d3メチル、イソプロピル、CCH、フェニル、CF3、CHF2、CH2F、CH2CF3、CF2CF3、CN、O、OH、OCHCH32、OCH3、OCH2CH3、OCH2F、OCHF2、OCH2CF3、OCF3、CH23OH、CH2OHまたはCH2OCH3、CHCH3OH、CCH33OH、CH2CH2OH、NH2、NCH32、NCH2CH3、NCCH3、CCH3、CNCH32、S2CH3、SCH3、SCH3、S2CF3、アゼチジン、モルホリンまたはジオキソランに相当する。請求項1から9のいずれか一項で請求されている化合物は、本明細書中において、式A1の化合式として以下のリストを含む:63メトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;65クロロ2メトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63クロロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63メチルピペリジン1イル5フェニル124トリアジン3アミン;63クロロフェニル524ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン;5フェニル6345トリフルオロフェニル124トリアジン3アミン626ジメチルモルホリン4イル5フェニル124トリアジン3アミン63クロロフェニル53メトキシフェニル124トリアジン3アミン;5フェニル63トリフルオロメチルフェニル124トリアジン3アミン;635ジフルオロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63フルオロ5トリフルオロメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;635ジクロロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;65クロロピリジン2イル5フェニル124トリアジン3アミン;63クロロ4フルオロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63クロロ5メトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン63クロロフェニル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン;63クロロ5メトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン633ジメチルピペリジン1イル5フェニル124トリアジン3アミン;63ブロモフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;5フェニル63トリフルオロメチルピペリジン1イル124トリアジン3アミン;634ジクロロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63フルオロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;33アミノ5フェニル1、24トリアジン6イルベンゾニトリル;635ジメトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;635ジメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;634ジメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63ジメチルアミノフェニル5フェニル124トリアジン3アミンN33アミノ5フェニル124トリアジン6イルフェニルアセトアミド;N33アミノ5フェニル124トリアジン6イルフェニルメタンスルホンアミド;63トリフルオロメトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;5フェニル63プロパン2イルフェニル124トリアジン3アミン;635ジクロロフェニル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン;635ビストリフルオロメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;43アミノ5フェニル124トリアジン6イル2メトキシフェノール;43アミノ5フェニル124トリアジン6イル26ジメチルフェノール;43アミノ5フェニル124トリアジン6イル2クロロフェノール;62クロロピリジン2イル5フェニル124トリアジン3アミン;63メチルスルホニルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;635ジクロロ4メトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;64メトキシ3トリフルオロメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63クロロ533アミノ5フェニル124トリアジン6イル5トリフルオロメチルベンゾニトリル;43アミノ5フェニル124トリアジン6イル26ジメチルベンゾニトリル;63クロロ5トリフルオロメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63クロロ5メチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63メチル5トリフルオロメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63メトキシ5トリフルオロメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63エトキシ5トリフルオロメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63タートブチル5メチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;62クロロ6メチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;43アミノ5フェニル124トリアジン6イル2クロロベンゾニトリル;63エチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;62メトキシ6トリフルオロメチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;63メチル5トリフルオロメトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;6313ジオキソラン2イル5トリフルオロメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;5フェニル63222トリフルオロエトキシフェニル124トリアジン3アミン;63メトキシメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;53アミノ5フェニル124トリアジン6イル1メチルピリジン21Hオン;63メチル5トリフルオロメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;62メソオキシピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;133アミノ5フェニル124トリアジン6イルフェニルエタノン;64フルオロ3トリフルオロメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;64フルオロ3メチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63ブロモ5クロロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;5フェニル6mトリル124トリアジン3アミン;626ジメトキシピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;626ジメチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;5フェニル62トリフルオロメチルピリジン4イル124トリアジン3アミン;62シクロプロピルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;5フェニル62266テトラメチル36ジヒドロ2Hピラン4イル124トリアジン3アミン;65クロロ2フルオロ3メチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;626ジクロロピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;63ブロモ5トリフルオロメトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;43アミノ5フェニル124トリアジン6イル2クロロ6メトキシフェノール;635ジクロロ4エトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;66アミノ5トリフルオロメチルフェニル3イル5フェニル124トリアジン3アミン;43アミノ53フルオロフェニル124トリアジン6イル26ジメチルベンゾニトリル;63クロロ5トリフルオロメチルフェニル53フルオロフェニル124トリアジン3アミン;62クロロ6メチル4イル53フルオロフェニル124トリアジン3アミン;43アミノ54フルオロフェニル124トリアジン6イル26ジメチルベンゾニトリル;63クロロ5プロポキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63クロロ5トリフルオロメチルフェニル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン;62クロロピリジン4イル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン;62クロロ6メチルピリジン4イル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン;43アミノ54クロロフェニル124トリアジン6イル26ジメチルベンゾニトリル;63クロロ5トリフルオロメチルフェニル54クロロフェニル124トリアジン3アミン;54クロロフェニル62クロロピリジン4イル124トリアジン3アミン;62クロロ6メチルピリジン4イル54クロロフェニル124トリアジン3アミン;43アミノ53クロロフェニル124トリアジン6イル26ジメチルベンゾニトリル;63クロロ5トリフルオロメチルフェニル53クロロフェニル124トリアジン3アミン;53クロロフェニル62クロロピリジン4イル124トリアジン3アミン;62クロロ6メチルピリジン4イル53クロロフェニル124トリアジン3アミン;43アミノ63クロロ5トリフルオロメチルフェニル124トリアジン5イルベンゾニトリル;43アミノ62クロロ6メチルピリジン4イル124トリアジン5イルベンゾニトリル;43アミノ53クロロ5フルオロフェニル124トリアジン6イル26ジメチルベンゾニトリル;53クロロ5フルオロフェニル62クロロ6メチルピリジン4イル124トリアジン3アミン;63クロロ5トリフルオロメチルフェニル53クロロ5フルオロフェニル124トリアジン3アミン;63クロロ5トリフルオロメチルフェニル535ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン;62クロロ6メチルピリジン4イル535ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン;43アミノ535ジフルオロフェニル124トリアジン6イル26ジメチルベンゾニトリル;43アミノ53クロロ4フルオロフェニル124トリアジン6イル26ジメチルベンゾニトリル;53クロロ4フルオロフェニル62クロロ6メチルピリジン4イル124トリアジン3アミン;53クロロ4フルオロフェニル62クロロピリジン4イル124トリアジン3アミン;53クロロ4フルオロフェニル63クロロ5トリフルオロメチルフェニル124トリアジン3アミン;43アミノ534ジフルオロフェニル124トリアジン6イル26ジメチルベンゾニトリル;62クロロ6メチルピリジン4イル534ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン;62クロロピリジン4イル534ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン;63クロロ5トリフルオロメチルフェニル534ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン;63クロロ5トリフルオロメチルフェニル54メトキシメチルフェニル124トリアジン3アミン;62クロロ6メチルピリジン4イル54メトキシメチルフェニル124トリアジン3アミン;626ジメチルピリジン4イル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン;63クロロ5メチルフェニル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン;635ジイソプロピルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63フルオロ5222トリフルオロエトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミンN43アミノ5フェニル124トリアジン6イル2トリフルオロメチルフェニルアセトアミド53アミノ5フェニル124トリアジン6イル2フルオロベンゾニトリル;33アミノ5フェニル124トリアジン6イルN,Nジメチルベンズアミド;43アミノ5フェニル124トリアジン6イル1メチルピリジン21Hオン;63モルホリン4イルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63メチルスルフィニルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;43アミノ62クロロピリジン4イル124トリアジン5イルベンゾニトリル;43アミノ54メトキシメチルフェニル124トリアジン6イル26ジメチルベンゾニトリル;62クロロピリジン4イル54メトキシメチルフェニル124トリアジン3アミン;63メトキシピペリジン1イル5フェニル124トリアジン3アミン;63エチニルピペリジン1イル5フェニル124トリアジン3アミン;626ジメチルモルホリン4イル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン;62エチルモルホリノ5フェニル124トリアジン3アミン;5フェニル66オキサ9アザスピロ45デカン9イル124トリアジン3アミン;622ジエチルモルホリノ5フェニル124トリアジン3アミン;622ジメチルモルホリノ5フェニル124トリアジン3アミン;13アミノ5フェニル124トリアジン6イル3メチルピペリジン3イルメタノール;63メトキシメチルピペリジン1イル5フェニル124トリアジン3アミン;113アミノ5フェニル124トリアジン6イルピペリジン3イルエタノール;13アミノ5フェニル124トリアジン6イルピペリジン3イルメタノール113アミノ5フェニル124トリアジン6イルピペリジン3イルエタノン;5フェニル63フェニルピペリジン1イル124トリアジン3アミン;43アミノ5フェニル124トリアジン6イルモルホリン2イルメタノール;213アミノ5フェニル124トリアジン6イルピペリジン3イルプロパン2オール;13アミノ5フェニル124トリアジン6イル3エチルピペリジン3オール;243アミノ5フェニル124トリアジン6イルモルホリン2イルエタノール;13アミノ5フェニル124トリアジン6イルピリジン41Hオン;13アミノ5フェニル124トリアジン6イルピリダジン41Hオン;13アミノ5フェニル124トリアジン6イル35ジクロロピリジン41Hオン;33アミノ5フェニル124トリアジン6イル5クロロフェノール;63クロロ5エテニルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63クロロ5シクロプロピルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;53クロロ5フルオロフェニル62クロロピリジン4イル124トリアジン3アミン62クロロピリジン4イル535ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン;43アミノ54ジフルオロメトキシフェニル124トリアジン6イル26ジメチルベンゾニトリル;62クロロ6メチルピリジン4イル54ジフルオロメトキシフェニル124トリアジン3アミン;62クロロピリジン4イル54ジフルオロメトキシフェニル1本明細書では本発明のいずれかの態様または実施形態において式Iの化合物に含まれる、化合物の互変位性体、薬学的に許容される塩類または溶媒和化合物、または化合物の薬学的な官能基誘導体について詳述する。薬学的に許容される塩類には、酸付加塩および塩基付加塩がある。このような塩は、生成した塩を溶かさない任意の溶媒などの液体の中で、式Iの化合物を形成する遊離酸あるいは遊離塩基と1等量以上の酸または塩基との反応といった従来通りの方法で生成された後、真空、凍結乾燥、濾過などの標準的な方法を用いて塩を取り出す。また、塩は、イオン交換樹脂の使用などにより、塩の状態の式Iの化合物を、対イオン交換によって調整することができる。薬学的に許容可能な塩には、例えば、無機酸や有機酸から誘導される酸付加塩、金属から誘導されるナトリウムやマグネシウム、また好適なものとしてカリウムやカルシウムなどの塩が挙げられる。酸付加塩の例としては、酢酸、22ジクロロ酸、アジピン酸、アルギン酸、アリールスルホン酸例ベンゼンスルホン酸、ナフタレン2スルホン酸、ナフタレン15ジスルホン酸およびpトルエンスルホン酸、アスコルビン酸例Lアスコルビン酸、Lアスパラギン酸、安息香酸、4アセトアミド安息香酸、ブタン酸、カンファー酸、カンファースルホン酸、カンファー10スルホン酸、カプリン酸、カプロン酸、カプリル酸、桂皮酸、クエン酸、サイクラミン酸、ドシデル硫酸、エタン12ジスルホン酸、エタンスルホン酸、2ヒドロキシ酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチジン酸、グルコヘプトン酸、グルコン酸例Dグルコン酸、グルクロン酸例Dグルクロン酸、グルタミン酸例Lグルタミン酸、オキソグルタル酸、馬尿酸、臭化水素酸、塩酸、ヨウ化水素酸、イセチオン酸、乳酸例L乳酸およびDL乳酸、ラクトビオン酸、リンゴ酸例Lリンゴ酸、マロン酸、DLマンデル酸、メタリン酸、メタンスルホン酸、1ヒドロキシ2ナフトエ酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、オロチン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、Lピログルタミン酸、サリチル酸、4アミノサリチル酸、セバチン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、タンニン酸、酒石酸例L酒石酸、チオシアン酸、ウンデシレン酸、吉草酸などが挙げられる。塩酸等の無機酸から誘導される塩の一例には、臭化水素酸、リン酸、メタリン酸、硝酸および硫酸が挙げられる。有機酸から生成される塩には、酢酸、酒石酸、クエン酸、リンゴ酸、乳酸、フマル酸、安息香酸、グリコール酸、グルコン酸、コハク酸、アリールスルホン酸などが挙げられる。金属由来の塩には、ナトリウム、マグネシウム、理想的にはカリウムおよびカルシウムが挙げられる。前述のとおり、式Iを取り囲んでいるのは、化合物および塩類の溶媒和物である。好適な溶媒和物は、非毒性の薬学的に許容可能な溶媒の分子で、本発明の化学物の固体構造例結晶構造に組み込むことによって形成される溶媒和物である以下、溶媒和と呼ぶ。このような溶媒としては、水、アルコール例エタノール、イソプロパノール、ブタノールや、ジメチルスルホキシドが挙げられる。溶媒は、溶媒和物または溶媒和を含む溶媒和物の混合液で、本発明の化合物を再結晶することによって調製することができる。生成されたインスタンスが溶媒和物として適合しているかの確認は、化合物の結晶を、熱重量分析法、示差操作線量測定およびX線結晶構造分析などの一般的かつ標準的な技術により分析することで決定される。溶媒和物は、化学量論的または非化学量論的溶媒和物にすることができる。特に好適な溶媒和物は水和性のもので、例えば半水和物、一水和物、二水和物があげられる。溶媒和物および生成方法、特性に関する詳細な説明については、Brynらによって公開された情報を参照のこと。ここで定義されている式Iの化合物の薬学的官能基誘導体には、エステル誘導体およびまたは本機能に関連するすべての化合物と同じ生物学的機能およびまたは活性を持っている誘導体が含まれる。したがって、本発明の目的には、式Iの化合物のプロドラッグも含むものとする。関連する式Iの化合物に使用されるプロドラッグという用語には、経口または非経口投与後に生体内で代謝されて形成される化合物で、所定の時間内に量が実験的に検出可能な化合物が含まれる。例6時間から24時間の投与間隔つまり、1日当たり1回から4回の投与。式Iの化合物のプロドラッグは、プロドラッグを哺乳動物の被験体に投与し、生体内で化合物に発生した開裂などによる変化を、化合物上にある官能基を修正することによって調製することができる。一般的に、修正は、プロドラッグの置換基を有する母体化合物を合成することで達成することができる。プロドラッグは、ヒドロキシル基、アミノ基、スルフヒドリル基、カルボキシル基またはカルボニル基を持つ式Iの化合物で、生体内で開裂し、遊離の、ヒドロキシル基、アミノ基、スルフヒドリル基、カルボキシル基またはカルボニル基を再生する式Iの化合物を含む。プロドラッグとしては、例えば、ヒドロキシル官能基のエステルおよびカルバメート、カルボキシル官能基のエステル基、Nアシル誘導体とNマンニッヒ塩基などがあげられるが、これだけに限定されない。プロドラッグに関する一般的な情報は、Bundegaardなどの文献で見ることができる。式Iの化合物のみならず、こういった化合物における薬学的許容可能な塩類、溶媒和物および薬学的官能基誘導体は、簡潔化のために、以下の記述においてはすべて、式Iの化合物と呼ぶ。式Iの化合物は、二重結合を含むことができ、従ってこの二重結合について、Eentgegen:ドイツ語で逆対向の意およびZzusammen:ドイツ語で、一緒共同の意幾何異性体として存在することができる。このようなすべての異性体およびその混合物については、本発明の範囲内に含まれる。式Iの化合物は、異性体としても存在できるし、互変異性体を示すこともある。このようなすべての異性体およびその混合物については、本発明の範囲内に含まれる。例えば、以下のような互変異性体は、本発明の範囲内に含まれる。式Iの化合物は、1つもしくは複数の不斉炭素原子を含むことができ、したがって、光学的およびまたはジアステレオ異性を呈することがある。ジアステレオ異性は、従来法の使用、例えばクロマトグラフィーや分別結晶などにより、分離することができる。さまざまな立体異性体は、ラセミまたはその他の化合物の混合物の分離、または従来法例分別結晶、HPLC技術を用いて、単離することができる。代替方法では、所望する光学異性体は、ラセミ化またはエピマー化を起こさない条件下での適切な光学活性の出発原料の反応によって生成することができるいわゆるキラルプール法。続いて、適切な段階で除去することが可能なキラル補助と、好適な光学活性の出発原料の反応を行う。誘導体化動的改造を含む解像度では、例えばホモキラル酸をクロマトグラフィーなどの従来法によって分離されたジアステレオマー誘導体を用い、あるいは好適なキラル反応剤またはキラル触媒を、公知の条件下にて当業者が反応させる。このようなすべての異性体およびその混合物については、本発明の範囲内に含まれる。錯誤回避のために詳述するならば、式Iの化合物は、同位体の形態での規定の原子を含む。この点について、挙げることができる本発明の実施形態には、以下のようなものがある。式Iの化合物は、化合物の任意の原子に対し、同位体的に濃縮された、または標識化されたものではない。式Iの化合物は、化合物の1つもしくは複数の原子に対し同位体的に濃縮されているか、または標識化されている。本発明のさらなる態様について、上記の詳述に用いられた化合物は、医学的治療法に使用することができる。したがって、本発明のさらなる態様により、以下の点が提供される。式Iの化合物の使用により、A1または、特にA2a受容体の阻害により、健康状態および障害の治療薬としての製造が可能である。A1、または特にA2a受容体の拮抗作用を利用した健康状態や障害の治療法は、治療を必要とする患者に対する式Iの化合物の有効量の投与である。A1、または特にA2a受容体の阻害により、障害または健康状態を改善するという用語は、当業者により、以下のように理解されるはずである。心不全例急性非代償性心不全、鬱血性心不全など、腎不全例心不全に起因するもの、浮腫、癌例前立腺、直腸、腎臓、卵巣、子宮内膜、甲状腺、膵臓、特に乳癌、結腸、膀胱、脳、グレア系の組織、メラノーマ、松果体部、さらに局限して肺癌例ルイス肺癌、糖尿病、下痢、黄斑変性症例血管新生に起因する黄斑変異症例網膜新生血管、または特に、例A2a受容体の阻害によって改善される障害や健康状態、鬱病などの中枢神経系の疾患、認知機能疾患、神経変性疾患例パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー、筋萎縮性側索硬化症および精神症、注意に関連する障害注意欠陥障害および注意欠陥多動性障害など、錐体多路症候群例ジストニア、アカシジア、偽性振戦麻痺、遅発性ジスネキシア、異常な運動障害睡眠中の下肢静止不能症候群や周期性四肢運動など、肝硬変、肝線維症、脂肪肝、皮膚線維症強皮症などの疾患、睡眠障害、脳卒中、脳挫傷および神経炎症偏頭痛、虚血、脳卒中、頭部外傷、中枢神経系の炎症に起因する障害や状態など、中毒性の行動。したがって、本発明のさらなる様態は、以下に関するものである。式Iの化合物を、本明細書中に定義されたように、以下の状態もしくは障害の治療目的で使用する場合。心不全例急性代償性心不全、鬱血性心不全、腎不全例えば、心不全に起因するもの、浮腫、癌前立腺、直腸、腎臓、卵巣、子宮内膜、甲状腺、膵臓、特に乳癌、結腸、膀胱、脳、グレア系の組織、メラノーマ、松果体部、さらに局限して肺癌例えば、ルイス肺癌など、糖尿病、下痢、黄斑変性症血管新生に起因する黄斑変異症例えば、網膜新生血管など、または特に例えば、A2a受容体の阻害によって改善される障害や健康状態、鬱病などの中枢神経系の疾患、認知機能疾患、神経変性疾患例えば、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー、筋萎縮性側索硬化症および精神症、注意に関連する障害注意欠陥障害および注意欠陥多動性障害や周期性四肢運動式Iの化合物を、本明細書中に定義されたように、以下の状態または障害の治療薬として調製する場合。心不全急性代償性心不全、鬱血性心不全など、腎不全例えば、心不全に起因するもの、浮腫、癌前立腺、直腸、腎臓、卵巣、子宮内膜、甲状腺、膵臓、特に乳癌、結腸、膀胱、脳、グレア系の組織、メラノーマ、松果体部、さらに局限して肺癌例ルイス肺癌など、糖尿病、下痢、黄斑変性症血管新生に起因する黄斑変異症例えば、網膜新生血管など、糖尿病、下痢、黄斑変性症血管新生に起因する黄斑変異症例えば、網膜新生血管などまたは特に、例えば、A2a受容体の阻害によって改善される障害や健康状態、鬱病などの中枢神経系の疾患、認知機能疾患、神経変性疾患パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー、筋萎縮性側索硬化症などおよび精神症、注意に関連する障害例えば、注意欠陥障害および注意欠陥多動性障害や周期性四肢運動など、肝硬変、肝線維症、脂肪肝、皮膚線維症強皮症などの疾患、脳卒中、脳挫傷および神経炎症例えば、偏頭痛、虚血、脳卒中、頭部外傷、中枢神経系の炎症に起因する障害や状態、中毒性の行動。以下の選択された状態または障害の治療方法:心不全急性代償性心不全、鬱血性心不全など、腎不全例えば、心不全に起因するもの、浮腫、癌前立腺、直腸、腎臓、卵巣、子宮内膜、甲状腺、膵臓、特に乳癌、結腸、膀胱、脳、グレア系の組織、メラノーマ、松果体部、さらに局限して肺癌例えば、ルイス肺癌など、糖尿病、下痢、黄斑変性症血管新生に起因する黄斑変異症例えば、網膜新生血管など、または特に、例えば、A2a受容体の阻害によって改善される障害や健康状態、鬱病などの中枢神経系の疾患、認知機能疾患、神経変性疾患パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー、筋萎縮性側索硬化症などおよび精神症、注意に関連する障害例えば、注意欠陥障害および注意欠陥多動性障害ADHD、錐体多路症候群例えば、ジストニア、アカシジア、偽性振戦麻痺、遅発性ジスネキシア、異常な運動障害例えば、睡眠中の下肢静止不能症候群や周期性四肢運動PLMS、肝硬変、肝線維症、脂肪肝、皮膚線維症例えば、強皮症などの疾患、睡眠障害、脳卒中、脳挫傷および神経炎症例えば、偏頭痛、虚血、脳卒中、頭部外傷、中枢神経系の炎症に起因する障害や状態、中毒性の行動。式Iの化合物の有効投与量を含む方法は、上記で定義された通りである。本明細書に記載される本発明の態様に関連して挙げることができる特定の疾患または健康状態には、中毒性の行動、ADHD、および特に、神経変性疾患例えば、アルツハイマー病、ハンチントン病、および特に、パーキンソン病が含まれる。ここで挙げることができる本発明の実施形態には、式Iの化合物が選択的にA1とA2a受容体サブタイプを阻害するものを含む。A1またはA2a受容体の阻害に関連して本明細書で使用される用語選択と選択性は少なくともあるには、同じ温度例室温298Kの場合、50阻害濃度は、同じ化合物でもA3受容体サブタイプと結合しているときに比べ、A1または特に、A2a受容体に結合しているときは10倍低い例えば、少なくとも20、50、100、500または1000倍低いということを含む。ここで挙げることができる本発明の実施形態には、式Iの化合物が選択的にA2a受容体サブタイプを阻害するものを含む。A2a受容体の阻害に関連して本明細書中で使用される用語、選択と選択性は少なくともあるには、同じ温度例えば、室温298Kの場合、50阻害濃度は、同じ化合物でも他のアデノシン受容体サブタイプ例えば、A2b特にA1、または特にA3受容体タブタイプと結合しているときに比べ、A2a受容体に結合しているときは10倍低い例えば、少なくとも20、50、100、500または1000倍低いということを含む。A2a受容体に対する選択性は、他の1つのアデノシン受容体サブタイプよりも優位になる可能性があるが、しかし、本発明の特定の実施形態では、2つまたはそれ以上の例他のすべてにおいてアデノシン受容体サブタイプよりも優位になる可能性がある。A2a受容体拮抗には、神経保護作用がある。したがって、本発明のさらなる態様には、以下の点が提供される。式Iの化合物を神経保護剤として使用神経保護剤として使用するため、医薬品製造する目的の、式Iの化合物の使用以下によって引き起こされる脳の神経細胞へのダメージ軽減の方法。この方法は、神経変性疾患、脳卒中やその他の脳外傷、神経、中枢神経系感染症や薬物使用による脳の神経細胞への損傷のリスクがある患者への、式Iの化合物の有効量の投与を含む。神経変性疾患例えば、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病または筋萎縮性側索硬化症、脳卒中やその他の脳外傷、神経毒例えば、水銀およびその化合物、鉛およびその化合物、有機リン、窒素マスタード、中枢神経系感染症例えば、髄膜炎、脳炎、ポリオ、結核、トキソプラズマ症、神経梅毒や薬物使用例えば、コカイン。ここには、神経変性疾患、脳卒中やその他の脳外傷の患者の脳の神経細胞の損傷のリスクは、臨床検査によって、神経変性疾患例えば、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病や筋萎縮性側索硬化症や脳卒中を発症する可能性が、平均的なリスク例えば、同年齢の健康な人に比べて高いと判断された患者を含む。A1受容体拮抗は、腎機能に影響を与える。したがって、本発明のさらなる態様には、以下の点が提供される。式Iの化合物の、急性腎不全、浮腫、心不全、慢性腎疾患およびまたは肝硬変によって引き起こされる腎臓の損傷を軽減するための使用急性腎不全、浮腫、心不全によって引き起こされる腎障害を軽減するための医薬品製造する目的の、式Iの化合物の使用慢性腎疾患およびまたは肝硬変、および急性腎不全、浮腫、心不全、慢性腎疾患およびまたは肝硬変によって引き起こされる腎障害を軽減する方法。この方法には、急性腎不全および鬱血性心不全、慢性腎疾患や肝硬変による腎機能への損傷のリスクがある患者への、式Iの化合物の有効量の投与を含む。ここでの腎臓の損傷には、特に、急性腎不全が原因の腎臓の損傷を含む。ここでの急性腎不全、心不全、慢性腎疾患や肝硬変による腎機能への損傷のリスクは、臨床検査によって、急性腎不全、心不全、慢性腎疾患や肝硬変を発症する可能性が、平均的なリスク例えば、同年代の健康な人に比べて高いと判断された患者を含む。錯誤回避のために詳述するならば、本明細書で使用される治療という用語には、治療が必要な患者への治療および緩和療法や、予防処置およびまたは関連する病気にかかりやすいと推定される患者への診断を含む。患者という用語には、哺乳類例ヒトの患者を含む。有効量という用語は、処置を受けた患者へ治療効果例えば、疾患の治療もしくは予防するのに充分な効果が与えられる化合物の量を意味する。効果は、客観的例えば、複数のテストやマーカーでの測定または主観的例えば、被験者から示された兆候もしくは効果の実感なものである。本明細書で使用されるハロゲンという用語には、フルオロ、クロロ、ブロモおよびヨードを含む。特別の詳述のない限り、本明細書中でCy1およびCy2に関連して使用される炭素環式という用語には、炭素環式基例1環、2環、3環で飽和もしくは不飽和の芳香族性をもつC56炭素環式基を含む。例えば、Cy1およびCy2基は、シクロブチル、シクロブテニル、シクロプロピル、シクロプロペニル、特にシクロペンチル、シクロペンテニル、1Z、2Z、4Z、6Z、8Zシクロデカペンタエニル、特に、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、インダニル、インデニル、ナフタレニル例1234テトラヒドロナフタレニル、特にフェニルから選択される。炭素環式基の結合点は、環系の任意の原子を介している可能性がある。別段の定めがない限り、本明細書において、HetAおよびHetB基に関連して使用される複素環という用語には、飽和または不飽和または芳香族性を持つ複素環基を含む。したがって、HetAおよびHetBは、それぞれ、5員環から14員環、または、3員環から10員環の、芳香族の可能性のある、飽和もしくは不飽和の複素環基に相当する。複素環基は、1環、2環、または3環で構成され、1つ以上の、O、S、およびNから選択された、ヘテロ原子を含む。HetAおよびHetB基は、1基以上のR4aまたはR4b置換基によって置換可能。複素環基例HetAまたはHetBは、O、S、またはNから選択された、最大5つのヘテロ原子を含む員環から構成されている。限定的に述べるならば、4つのヘテロ原子を含む員環である。例えば、複素環基は、1、2、3員環を含有する可能性がある。一実施形態では、HetAおよびHetBは、それぞれO、S、またはNから選択された、1、2、3、4つのヘテロ原子を含有する員環を含む、5員環から14員環、または3員環から10員環の単環式、二環式、または三環式の複素環基に相当する。このサブセットでは、HetAまたはHetB適用される場合は、以下から選択される;O、S、またはNから選択された、1、2、3、または4つのヘテロ原子を含有する5員環から7員環を持つ単環式複素環基、O、S、またはNから選択された、1、2、3、または4つのヘテロ原子を含有する9員環の65縮合二環式複素環基、O、S、またはNから選択された、1、2、3、または4つのヘテロ原子を含有する9員環の66縮合二環式複素環基、O、S、またはNから選択された、1、2、3、または4つのヘテロ原子を含有する13員環の656縮合三環式複素環基、O、S、またはNから選択された、1、2、3、または4つのヘテロ原子を含有する14員環の666縮合三環式複素環基、およびO、S、またはNから選択された、1または2つのヘテロ原子を含有する7員環または8員環の架橋二環式複素環基。架橋環系という用語は、2環が2つ以上の原子を共有する状態を意味する。具体例は、以下の文献を参照のこと。AdvancedOrganicChemistrybyJerryMarch4thEditionWileylntersciencepages1311331992別の実施形態では、HetAおよびHetBは、同一または異なる可能性があり、また、それぞれ、O、S、またはNから選択された、1、2、3、または4つのヘテロ原子を含有する5員環から10員環の、単環式または二環式複素環基に相当する。このサブセットでは、HetAまたはHetBは、以下から選択される場合がある。例;O、S、またはNから選択された、1、2、3、または4つのヘテロ原子を含有する5員環から7員環を持つ単環式複素環基、O、S、またはNから選択された、1、2、3、または4つのヘテロ原子を含有する9員環の65縮合二環式複素環基、O、S、またはNから選択された、1、2、3、または4つのヘテロ原子を含有する9員環の66縮合二環式複素環基、O、S、またはNから選択された、1または2つのヘテロ原子を含有する7員環または8員環の架橋二環式複素環基。前述の化合物のサブセットにおいて、HetAがピリドニル基の時、ピリジン2オン基以外の場合があるピリジン4オン基など。例えば、HetAおよびHetBは、以下を含むグループから選択することができる:アゼピニル、ジアゼピニル、ジヒドロ例えば、23ジヒドロ、25ジヒドロフラニル、45ジヒドロ1Hマレイミド、ジオキソラニル、フラニル、フラザニル、ヒダントイニル、イミダゾリル、イソチアゾロニル、イソオキサゾリジニル、イソオキサゾリル、モルホリニル、オキサジアゾリル、12または13オキサジナニル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、ピロリル、スルホラニル、3スルホレニル、テトラヒドロフラニル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル、チオモルホリニル、thiophenetyl、トリアゾリル、より具体的には、ジヒドロピラニル例えば、34ジヒドロピラニル、36ジヒドロピラニル、ジオキサニル、ヘキサヒドロピリミジニル、イソベンゾフラニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、テトラヒドロピラニル、3456テトラヒドロピリジニル、1234テトラヒドロ、3456テトラヒドロ、テトラヒドロチオフェニル、テトラメチレンスルホキシド、チアゾリジニル、トリアジナニルなど。炭素環式基の結合点は、環系の任意の原子を介している可能性がある。したがって、Aの定義には、以下を含む:インドリノニル、ピリダジノニル、オクタヒドロイソキノリン1Hイル、2266テトラメチル36ジヒドロ2Hピラン4イル、インドリノニル、6オキサ9アザスピロ45デカニル、オクタヒドロイソキノリン1Hイル、ヘキサヒドロピロロ12aピラジン1Hイル、ピリダジノニル、または特に、シクロペンチル、シクロペンテニル、ジヒドロフラニル例23ジヒドロフラニル、25ジヒドロフラニル45ジヒドロ1Hマレイミド、ジオキソラニル、フラニル、フラザニル、ヒダントイニル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、イソチアジオリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピロリジニル、ピロリジニル、ピラゾリル、ピロリニル例3ピロリニル、ピロリル、スルホラニル、3スルホレニルテトラヒドロフラニル、テトラメチレンスルホキシド、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チエニル、より具体的にはトリアゾリル、または、アクリジニル、2アザビシクロ410ヘプタニル、1アザビシクロ222オクタニル、アゼピニル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソチアゾリニル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジアゼパニル、ベンゾジアゼピニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾフラザニル、ベンゾcイソオキサゾリジニル、ベンゾモルホリニル、213ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾオキサジニル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジニルを含む、ベンゾオキサゾリニジル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾeピリミジン、213ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾトリアゾリル、カルバゾリル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、1Z、2Z、4Z、6Z、8Zシクロデカペンタエニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、デカヒドロイソキノリニル、ジアゼピニル、23ジヒドロベンゾイミダゾリル、23ジヒドロベンゾbフラニル、13ジヒドロベンゾcフラニル、13ジヒドロ2、1ベンズイソオキサゾリル、ジヒドロピラニル例34ジヒドロピラニル、36ジヒドロピラニル、23ジヒドロピロロ23bピリジニル、ジオキソラニル、ジオキサニル、ヘキサヒドロピリミジニル、イミダゾ12aピリジニル、イミダゾ15aピリジニル、イミダゾ23bチアゾリル、インダニル、インダゾリル、インデニル、インドリニル、インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチオクロマニル、ケトピペリジニル、例2ケトピペリジニル、3ケトピペリジニル、4ケトピペリジニル、モルホリニル、ナフタレニル例:1234テトラヒドロナフチル、ナフト12bフラニル、ナフチリジニル16ナフチリジニル、または特に、15ナフチリジニル、および、18ナフチリジニルを含む12または13オキサジナニル、オキサゾリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェニル、フタラジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジニル例2ピリジニル、3ピリジニル、4ピリジニル、ピリジノニル例51Hピリジン2オニル、または特に、11Hピリジン2カルボニル、31Hピリジン2オニル、41Hピリジン2オニル、61Hピリジン2オニル1、3、4および6分子の残りの結合部分が1Hピリジン2オニル基、または特に、1Hピリジン4オニルピリミジニル、ピロロ23bピリジニル、ピロロ51bピリジニル、ピロロ23cピリジニル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、キノキサリニル、4567テトラヒドロベンズイミダゾリル、4567テトラヒドロベンゾピラゾリル、5678テトラヒドロベンゾeピリミジン、テトラヒドロイソキノリニル1234テトラヒドロイソキノリニル、および、5678テトラヒドロイソキノリニルを含む、テトラヒドロキノリニル1234テトラヒドロキノリニル、および5678テトラヒドロキノリニルを含む、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル例えば、3456テトラヒドロピリジニル、1234テトラヒドロピリミジニル、3456テトラヒドロピリミジニル、テトラヒドロチオフェニル、チエノ51cピリジニル、チオクロマニル、チオフェネチル、チオモルホリニル、トリジナニル、134トリアゾロ23bピリミジニル、キサンテニルなどが挙げられる。さらに、Bの定義には、以下が挙げられる:2アザビシクロ410ヘプタニル、1アザビシクロ222オクタニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾフラゾニル、ベンゾcイソオキサゾリジニル、ベンゾモルホリニル、213ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾオキサジニル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジニルを含むベンゾオキサゾリニジル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾeピリミジン、213ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾトリアゾリル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロプロピル、シクロプロペニル、デカヒドロイゾキノレニル、23ジヒドロベンジミダゾリル、ジアゼピニル、ジヒドロフラニル例えば、例えば、23ジヒドロフラニル、25ジヒドロフラニル、23ジヒドロベンゾbフラニル、13ジヒドロベンゾcフラニル、ジヒドロピラニル、例えば、34ジヒドロピラニル、36ジヒドロピラニル45ジヒドロ1Hマレイミド、13ジヒドロ21ベンズイソオキサゾリル、23ジヒドロピロロ23bピリジニル、ジオキサニル、ジオキソラニル、フラザニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ヒダントイニル、イミダゾリル、イミダゾ12aピリジニル、イミダゾ23bチアゾリル、インダニル、インデニル、インドリニル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアジオリル、イソチオクロマニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、ケトピペリジニル例えば、2ケトピペリジニル、3ケトピペリジニル、または、4ケトピペリジニル、モルホリニル、ナフタレニル例えば、1234テトラヒドロ、ナフチリジニル16ナフチリジニル、または特に、15ナフチリジニル、および、18ナフチリジニルオキサジアゾリル、12または13オキサジナニル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピリダジニル、ピロリダノニル、ピロリニル例えば、3ピロリニル、ピロリル、ピロロ23bピリジニル、ピロロ51bピリジニル、ピロロ23cピリジニル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、キノキサリニル、スルホラニル、3スルホレニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、3456テトラヒドロピリジニル、1234テトラヒドロピリミジニル、3456テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、4567テトラヒドロベンジミダゾリル、4567テトラヒドロベンゾピラゾリル、5678テトラヒドロベンゾeピリミジン、テトラヒドロイソキノリニル1234テトラヒドロイソキノリニル、および、5678テトラヒドロイソキノリニルを含む、テトラヒドロキノリニル1234テトラヒドロキノリニル、および、5678テトラヒドロキノリニルを含む、テトラメチレンスルホキシド、テトラゾリル、チアゾリジニル、チアゾリル、チエニル、チエノ51cピリジニル、チオクロマニル、チオフェネチル、チオモルホリニル、トリアジナニル、トリアゾリル、134トリアゾロ23bピリミジニル、または特に、ベンゾフラニル、フラニル、インダゾリル、インドリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル例えば、2ピリジニル、3ピリジニル、4ピリジニル、ピリジノニル、ピリミジニル、ピロロ15aピリジニル、またはフェニルなど。特に言及しない限り、本明細書で使用されるアリールという用語には、C614C610などのアリール基を含む。これらの基は、単環式、二環式、三環式の可能性があり、最低でも1環は芳香族の、6環から14環の炭素原子を持つ。アリール基の結合点は、環系の任意の原子を介している可能性がある。ただし、アリール基が、二環式もしくは三環式の場合、分子の残り部分は、芳香環を介して結合する。C614アリール基には、以下を含む;フェニル、ナフチル、例えば1234テトラヒドロナフチル、インダニル、インデニル、フレオレニルなど。本発明の実施形態には、アリールがフェニルであるものを含む。Het1からHet4基は、飽和もしくは不飽和の、芳香族もしくは非芳香族の性質を持つ。Het1からHet4のグループに含まれるものには、アクリジニル、1アザビシクロ222オクタニル、アゼチジニル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾオキセパニル、ベンゾジオキセピニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾフラザニル、ベンゾcイソオキサゾリジニル、ベンゾモルホリニル213ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾオキサジニル、34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジニルを含む、ベンゾオキサゾリジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、ベンゾeピリミジン、213ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾトリアゾリル、カルバゾリル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、23ジヒドロベンジミダゾリル、23ジヒドロベンゾbフラニル、13ジヒドロベンゾcフラニル、13ジヒドロ21ベンズイソオキサゾリル、23ジヒドロピロロ23bピリジニル、ジオキサニル、フラニル、フラザニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ヒダントイニル、イミダゾリル、イミダゾ12aピリジニル、イミダゾ23bチアゾリル、インダゾリル、インドリニル、インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアジオリル、イソチオクロマニル、イソオキサゾリジニル、イソオキサゾリル、マレイミド、モルホリニル、ナフト12bフラニル、ナフチリジニル16ナフチリジニル、または特に15ナフチリジニル、18ナフチリジニルを含むオキサジアゾリル、12または13オキサジナニル、オキサゾリル、フェナジニル、フェノチアジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピロリジノニ、ピロリジニル、ピロリニル、ピロロ23bピリジニル、ピロロ51bピリジニル、ピロロ23cピリジニル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、キノリジニル、キノキサリニル、スルホラニル、3スルホレニル、4567テトラヒドロベンジミダゾリル、4567テトラヒドロベンゾピラゾリル、5678テトラヒドロeピリミジン、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル1234テトラヒドロイソキノリニル、および、5678テトラヒドロイソキノリニルを含む、テトラヒドロピラニル、3456テトラヒドロピリジニル、1234テトラヒドロピリミジニル、3456テトラヒドロピリミジニル、テトラヒドロキノリニル1234テトラヒドロキノリニル、および、5678テトラヒドロキノリニルを含む、チアジアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリル、チエニル、チエノ51cピリジニル、チオクロマニル、チオフェネチル、トリアゾル、134トリアゾロ23bピリミジニル、キサンテニルなどが挙げられる。HetaおよびHetcからHete基は、飽和もしくは不飽和で、芳香族もしくは非芳香族の性質を持つ可能性がある。Heta基は、以下を含む:アゼチジニル、アジリジニル、ジオキサニル、フラニル、フラザニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ヒダントイニル、イミダゾリル、マレイミド、モルホリニル、オキサジアゾリル、12または13オキサジナニル、オキサゾリル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリルピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピロリル、スルホラニル、3スルホレニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、3456テトラヒドロピリジニル、1234テトラヒドロピリミジニル、3456テトラヒドロピリミジニル、チアジアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリル、チエニル、チオフェネチル、トリアゾリルなど。Hetb基は、飽和もしくは不飽和の、芳香族もしくは非芳香族の性質を持つ可能性がある。Hetbグループには、以下が含まれる:ジオキサニル、フラニル、フラザニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ヒダントイニル、イミダゾリル、マレイミド、モルホリニル、オキサジアゾリル、12または13オキサジナニル、オキサゾリル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピロリル、スルホラニル、3スルホレニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、3456テトラヒドロピリジニル、1234テトラヒドロピリミジニル、3456テトラヒドロピリミジニル、チアジアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリル、チエニル、チオフェネチル、トリアゾリルなど。複素環基HetA、HetB、Het1からHet4、HetaからHete上の置換基は、必要な場合には、ヘテロ原子を含む還基内の任意の原子上に配置することができる。複素環HetA、HetB、Het1からHet4、HetaからHete上の結合部は、必要な場合にはヘテロ原子例窒素原子などを含む還式内の任意の原子、または環式の一部として存在している縮合炭素環上の任意の原子を介することがある。複素環基HetA、HetB、Het1からHet4、HetaからHeteは、NもしくはSの酸化形であってもかまわない。ここで挙げることができる本発明の実施形態には、L1とL2が、それぞれ独立的に直接結合、O、NR3a、Sp、CH2、およびCに相当することを含む。本発明の特定の実施形態では、L1およびL2が単結合に相当し、またR1がHを表意味することがある。また式Iの化合物が、式A1の化合物を意味することがある;Aは、CyAAまたはHetAAに相当する。CyAAは、6員環の芳香族で、飽和もしくは不飽和の炭素環式に相当する。CyAA基は、トリアジン環結合部の3位において、R4a置換基と置換可能である。また、任意で、1基以上のR4a置換基と置換することができる。HetAAは、O、S、またはNから選択された1つ以上のヘテロ原子を含む、芳香族の可能性のある、飽和または不飽和の6員環の複素環基に相当する。HetAA基は、トリアジン環結合部の3位において、R4b置換基と置換可能である。また、任意で、1基以上のR4b置換基と置換することができる。Bは、CyBBまたはHetBBに相当する。CyBBは、フェニル基に相当し、任意で1基以上のR4c置換基と置換可能である。HetBBは、1つ以上のN原子を含む、6員環の芳香族の複素環基に相当する。HetBB基は、任意で、1基以上のR4d置換基によって置換可能である。R4a、R4b、R4c、およびR4dは、式Iの化合物に関連して、上記で定義されている。ここで挙げられる本発明の実施形態には、式Iの化合物または限定してA1に関連し、以下を含む;Aは、CyAA、HetAA、HetAA、HetAAに相当。CyAAは、6員環の芳香族で、飽和もしくは不飽和の炭素環式を意味する。CyAA基は、トリアジン環結合部の3位において、R4a置換基と置換可能。また、トリアジン環結合部の4位において、OR8置換基と置換可能。さらに、任意で、1基以上のR4a置換基によって置換することができる。HetAAは、O、S、またはNから選択された1つ以上のヘテロ原子を持つ、6員環の、芳香族の可能性のある、飽和もしくは不飽和の複素環基に相当する。HetAA基は、トリアジン環結合部の3位において、R4b置換基と置換可能。また、トリアジン環結合部の4位において、OR8置換基と置換可能。さらに、任意で、1基以上のR4b置換基によって置換することができる。HetAAは、6員環の、芳香族の可能性のある、飽和または不飽和の複素環基に相当し、トリアジン環結合部の4位において、N原子を含む。1つ以上の、O、S、またはNから選択されたヘテロ原子を含む場合がある。HetAA基は、トリアジン環結合部の3位において、R4b置換基と置換可能。さらに、任意で、1基以上のR4b置換基によって置換することができる。HetAAは、O、S、またはNから選択された1つ以上のヘテロ原子を持つ、6員環の、芳香族の可能性のある、飽和もしくは不飽和の複素環基に相当する。HetAA基は、トリアジン環結合部の3位において、R4b置換基と置換可能。また、トリアジン環結合部の4位において、oxoO基と置換可能。さらに、任意で、1つ以上のR4b置換基によって置換することができる例HetAAに相当する4ピリドン1イルは、任意で、1基以上のR4b置換基によって置換可能。ここで挙げられる本発明の実施形態には、式Iの化合物または限定してA1に関連し、以下を含む;AがCyAAまたはCyAAに相当するとき、6員環の炭素環は、さらにトリアジン環結合部の5位において、R4aの置換基と置換可能。もしくは、AがHetAA、HetAA、HetAA、またはHetAAに相当するときは、6員環の複素環は、さらにトリアジン環結合部の5位において、R4b置換基と置換可能。ここで挙げられる本発明の実施形態には、式Iの化合物または限定してA1に関連し、以下を含む;HetBBは、32または1つのN原子を含む6員の芳香族の複素環基に相当し、HetBB基は、任意で、1基以上のR4b置換基と置換可能。Bは、CyBBに相当する。CyBBは、フェニル基に相当し、1基以上のR4c置換基と置換可能。CyAAは、フェニル置換基に相当し、トリアジン環結合部の3位において、R4a置換基と置換可能。また、任意で、1基以上のR4a置換基と置換可能。HetAAは、1つ以上例3、2、とりわけ1のN原子を含む、6員の芳香族の複素環基に相当する。HetAAグループは、3位のトリアジン環結合部において、R4b置換基と置換可能。また、任意で、1つ以上のR4b置換基と置換することができる。Bは、ピリミジニル環、または特に、フェニルまたはピリジニル例ピリジン4イル環に相当し、環は、任意で、1基以上のR4cまたはR4b置換基によって置換可能。R4cおよびR4dは、それぞれ独立しており、以下に相当する;ハロゲン例クロロ、または特にフロロ、CN、ハロゲンおよびOR5aから選択された、1基以上の置換基によって置換可能な、C16アルキル、OR8。Aは、CyAAもしくはHetAA基に相当し、トリアジン環結合部のオルト位での置換は不可能。R4aおよびR4dは、それぞれ独立しており、以下に相当する。ハロゲン、CN、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、後者3群は、ハロゲン、ニトロ、CN、C14アルキル後者群は、OH、O、ハロゲンから選択された、1つ以上の置換基によって置換可能から選択された、1基以上の置換基によって、置換可能OR5a、N、B1CB2R5i、アリールおよびHet1Cy3、Cy3グループは、ハロゲン、ニトロ、CN、C14アルキル後者群は、OH、O、ハロゲンから選択された、1基以上の置換基によって置換可能、OR6a、N、B3CB4R6i、アリールおよびHet2Heta、Hetaグループは、ハロゲン、ニトロ、CN、C14アルキル後者群は、OH、O、ハロゲンから選択された、1基以上の置換基によって置換可能、OR7a、N、B5CB6R7i、アリールおよびHet3、OR8、SrR9a、N、B7CB8R9h、O。もしくは、2つのR4aまたはR4b基がCy1、CyAA、HetA、またはHetAA基の非芳香族の同一炭素原子に結合している場合、結合している炭素原子と共に、O、S、またはNから選択された、1つから3つの複素原子を含む3員環から6員環を形成する場合がある。この環は、1基以上のR9i置換基によって置換可能。ここで挙げられる本発明の実施形態には、式Iの化合物または限定してA1に関連し、以下を含む;ハロゲン、CN、C14アルキル、C24アルケニル、C24アルキニル後者3群は、選択された1基以上のハロゲン、C14アルキル、およびOR5aの置換基によって置換可能、Cy3、Heta、R8が、Hまたは、1つ以上のハロゲン原子によって置換可能なC14アルキルに相当するOR8、R9aが、1つ以上のハロゲン原子によって置換可能なC13アルキルに相当するSrR9a、R9fおよびR9gが、それぞれ1つ以上のハロゲン原子によって置換可能なC13アルキルに相当するN、R9hが、1つ以上のハロゲン原子によって置換可能なC13アルキルに相当するB7CB8R9h、Oもしくは、R4aまたはR4b基の2つが、Cy1、CyAA、HetAまたはHetAA基の非芳香族の同一炭素原子に結合している場合、それらは結合している炭素原子と一緒に、3員環から6員環を形成することがある。ここで挙げられる本発明の実施形態には、式Iの化合物または限定してA1に関連し、以下を含む;Bは、CyBBまたはHetBB基例フェニルに相当する。各基は、フロロ、CN、OR8、またはC16アルキル後者群は、ハロゲンまたはOR5aから選択された、1基以上の置換基によって置換可能から選択された、1基以上の置換基によって、置換可能な場合と、置換不可能な場合がある。R5aとR8については、上記で定義されたとおり。本発明の特定の実施形態において、Bは、CyBBまたはHetBB基例フェニルに相当する。各基は、1つ以上のフロロ原子例トリアジン環結合部の4位のみによって、置換が可能または不可能。本発明のその他の実施形態において、R4aもしくは、R4aおよびR4bは、上記に定義された通りだが、例外として、R8がCH3の場合、OR8に相当しない。このような状態では、R4aまたは、R4aおよびR4bは、例えば、それぞれ独立して、ハロゲン、OH、NCC13アルキルまたは、1つ以上のフロロ原子によって置換可能なC13アルキルに相当する。本発明の特定の実施形態において、式Iの化合物は、式Ix、Iy、またはIzに相当する場合がある。それぞれ、A’は、Cy1’またはHetA’に相当する。Cy1’は、6員環の芳香族で、1環、2環、3環から構成される飽和もしくは不飽和の炭素環式に相当する。Cy1’基は、L1結合部の4位において、OR8置換基と置換可能。また、1基以上のR4a置換基と置換することができる。HetA’は、6員の複素環基に相当し、芳香族の可能性のある、飽和もしくは不飽和の、O、S、Nから選択された1つ以上のヘテロ原子を含む。複素環基は、1環、2環または3環から構成される。HetA’基は、L1結合部の4位において、OR8置換基と置換可能。また、1基以上のR4b置換基と置換することができる。例A’は、L1結合部の4位において、OR8置換基と置換可能で、また1基以上のR4a置換基と置換可能な、フェニル基に相当。A’’は、HetA’’に相当する。HetA’’は、6員の複素環基に相当し、芳香族の可能性のある、飽和もしくは不飽和の、O、S、Nから選択された1つ以上のヘテロ原子を含む。HetA’’基は、L1結合部の4位において、N原子を持つ置換基と置換可能。また、HetA’’基は、1つ以上のR4b置換基と置換することができる。置換基と置換可能。また、1基以上のR4b置換基によって置換することができる。例A’’’に相当する4ピリドン1イルは、1基以上のR4b置換基によって置換可能また、B、L1、L2、R1、R4a、R4b、およびR8については、式IまたはA1の化学式に関連して、上記で定義済み。ここで挙げられる本発明の様態には、式Iの化合物に関連し、最低でも1つのL1およびL2は、直接結合に相当するということが含まれる。一方で、その他は、CHCH、または特に、直接結合、O、NR3a、Sp、CH2またはCに相当する例最低でも1つのL1およびL2は、直接結合に相当し、その他は、CHCH、または特に、Cまたはさらに限定して、直接結合、O、NR3a、またはSpに相当する。したがって、本発明の実施形態では、L1およびL2は、共に直接結合になる。ここで挙げることができる本発明の実施形態には、式Iの化合物に関連し、L1が直接結合に相当し、またL2は、CHCH、または特に、直接結合、O、NR3a、Sp、CH2またはCに相当するということを含む例L1は直接結合に相当し、L2はO、CH2またはCに相当する。さらに、ここで挙げられる本発明の実施形態には、式Iの化合物に関連し、L2が直接結合に相当し、またL1は、CHCH、または特に、直接結合、O、NR3a、Sp、CH2またはCに相当するということを含む例L2は直接結合に相当し、L1はO、CH2またはCに相当する。ここで挙げられる本発明の実施形態には、式Iの化合物に関連し、以下を含む。R1は、HまたはC13アルキルに相当し、後者群は、1基以上のハロゲン、OR2a、またはNR2bR2c置換基により、置換可能。例R1は、HまたはC13アルキルに相当し、後者群は、1つ以上のハロゲンまたはNR2bR2c置換基により、置換可能。または特にR1は、HまたはC12アルキルに相当し、後者群は、1基以上のハロゲンまたはNR2bR2c置換基により、置換可能。L1およびL2は、それぞれ優先度の低い方から、CHCH、NR3a、Sp、CH2、そして直接結合、O、またはCに相当する。R2a、R2bとR2c、およびR3aは、HまたはC13アルキルに相当する。後者群は、1つ以上のハロゲン原子により、置換可能。例R2aは、1つ以上のハロゲン原子により置換可能な、C13アルキルに相当する。R2bおよびR2cは、それぞれHまたはメチルに相当し、後者群は、1つ以上のハロゲン原子によって置換可能。R2bおよびR2cは、Hまたはメチルに相当し、後者群は、1つ以上のハロゲン原子により、置換可能。R3aは、HまたはC13アルキルに相当し、後者群は1つ以上のハロゲン原子により、置換可能。Cy1は、5員環から13員環例5員環から10員環、または特に、6員環から10員環の芳香族で、飽和もしくは不飽和の、1環から3環例1環または2環から構成される炭素環式に相当します。Cy1基は、1基以上のR4a置換基により、置換可能。HetAは、5員環から13員環例5員環から10員環、または特に、6員環から10員環の、芳香族の可能性のある、飽和もしくは不飽和の複素環基に相当する。複素環基は、1環から3環例1環または2環で構成され、1つ以上の、O、S、およびNから選択された、ヘテロ原子を含む。HetAは、1基以上のR4b置換基によって置換可能。Cy2は、5員環から10員環例5員環から9員環、または特に、6員環から9員環の芳香族で、飽和もしくは不飽和の、1環または2環から構成される、炭素環式に相当する。Cy2基は、1基以上のR4c置換基により、置換可能。HetBは、5員環から10員環例5員環から9員環、または特に、6員環から9員環の、芳香族の可能性のある、飽和もしくは不飽和の複素環基に相当する。複素環基は、1環から3環例1環または2環で構成され、1つ以上の、O、S、およびNから選択された、ヘテロ原子を含む。HetB基は、1基以上のR4d置換基によって置換可能。R4aからR4dは、それぞれ、ハロゲン、CN、C16アルキル例C26アルキル、C26アルケニル、C26アルキニルに相当する後者3群は、1つ以上のハロゲン、ニトロ、CN、C13アルキル、C23アルケニル、C23アルキニル後者3群は、OH、O、ハロゲン、C13アルキルおよびC13アルコキシから選択された1基以上の置換基により、置換可能、OR5a、SqR5b、S2N、NS2R5f、N、B1CB2R5i、アリールおよびHet1から選択された、1基以上の置換基により、置換可能。Cy3基は、ハロゲン、ニトロ、CN、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル後者3群は、OH、O、ハロゲン、C14アルキルおよびC14アルコキシから選択された1基以上の置換基により、置換可能、OR6a、SqR6b、S2N、NS2R6f、N、B3CB4R6i、アリールおよびHet2から選択された、1基以上の置換基により、置換可能。Heta基は、以下から選択された、1基以上の置換基により、置換可能;ハロゲン、ニトロ、CN、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル後者3群は、OH、O、ハロゲン、C14アルキルおよびC14アルコキシから選択された1基以上の置換基により、置換可能、OR7a、SqR7b、S2N、NS2R7f、N、B5CB6R7i、アリールおよびHet3、OR8SrR9aS2N、NS2R9e、N、B7CB8R9hOS、もしくは、R4a、R4b、R4c、またはR4d基の2つが、Cy1、HetA、Cy2またはHetB基の非芳香族部分の同一炭素原子に結合している場合、それらは結合している炭素原子と一緒に、3員環から6員環を形成することがある。環は、O、S、Nから選択された、1つから3つのヘテロ原子を含むことがあり、1基以上のR9i置換基により、置換可能。G1は、それぞれ独立しており、OまたはSに相当する。R8は、それぞれ独立しており、以下に相当する;H、Cy3、Heta、アリールa、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C36シクロアルキルに相当し、後者7群は、ハロゲン、CN、C36シクロアルキル、アリール、Het4、COR10、CR11、CN、SrR9aa、S2N、NS2R9ea、およびNから選択された、1基以上の置換基により、置換可能。Cy3は、それぞれ独立しており、C36シクロアルキル、C36シクロアルケニルまたはフェニルに相当する。Hetaは、それぞれ独立しており、4員環から6員環の、芳香族の可能性のある、飽和もしくは不飽和で、O、SまたはNから選択された1つ以上のヘテロ原子を含む、複素環基に相当する。R10およびR11は、それぞれ以下に相当する;H、ハロゲン、アリール、N、およびORaから選択された1基以上の置換基にて置換可能なC13アルキルフェニルOH、ハロゲン、C14アルキルおよびC14アルコキシから選択された、1基以上の置換基にて置換可能または、C36シクロアルキルOH、O、ハロゲン、C14アルキルおよびC14アルコキシから選択された、1基以上の置換基にて置換可能。B1からB8は、それぞれ独立しており、直接結合、O、S、Nに相当する。各アリールaは、それぞれ1環または2環によって構成される、C610芳香族炭素環式基例フェニルに相当する。各アリールは、それぞれ1環または2環によって構成される、C610芳香族炭素環式基例フェニルに相当する。また、1基以上の以下から選択された置換基により、置換できる可能性がある;ハロゲンハロゲン、NおよびORaから選択された、1基以上の置換基により置換可能な、C16アルキル、または、ORa、Het1からHet4は、それぞれ5員環から13員環の炭素環式基で、O、SまたはNから選択された1つ以上のヘテロ原子を含む。この炭素環式基は、1環、2環、または3環から構成され、以下から選択された置換基により、置換できる可能性がある;ハロゲン、NおよびORaから選択された、1基以上の置換基により置換可能な、C16アルキル、またはORa、RN1からRN7は、それぞれ独立しており、以下のものに相当する;H、ハロゲンおよびORaから選択された、1基以上の置換基によって置換可能な、C13アルキルまたはC35シクロアルキル。Raは、それぞれ独立しており、以下のものに相当する;H、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C36シクロアルキル、C46シクロアルケニル後者5群は、ハロゲン、ニトロ、CN、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C38シクロアルキル後者3群は、OH、=O、ハロゲン、C14アルキルおよびC14アルコキシから選択された、1基以上の置換基により置換可能、OR12a、SqR12b、S2N、NS2R12f、N、B9CB10R12i、アリール1およびHetbから選択された1基以上の置換基により置換可能。C36シクロアルキルまたはC46シクロアルケニル基は、さらにOによって置換できる可能性がある、SrR13a、S2NまたはCB13R13dR5aからR5l、R6aからR6i、R7aからR7i、R9aからR9i、R9aaからR9ga、R12aからR12i、およびR13aからR13dは、それぞれ独立しており、以下のものに相当する;H、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル後者3群は、ハロゲン、OH、およびC14アルコキシから選択された1基以上の置換基により置換可能、C36シクロアルキルまたはC46シクロアルケニル後者2群は、ハロゲン、OH、O、C16アルキルおよびC16アルコキシから選択された、1基以上の置換基により置換可能、Hetd、G2は、それぞれ独立しており、OまたはSに相当する。R5aaからR5ajは、それぞれ独立しており、以下のものに相当する;H、C13アルキル、C23アルケニル、C23アルキニル後者3群は、ハロゲン、ニトロ、C14アルキル、C24アルケニル、C24アルキニル後者3群は、OH、O、ハロゲン、C14アルキルおよびC14アルコキシから選択された1基以上の置換基により置換可能から選択された、1基以上の置換基により選択可能、C35シクロアルキルまたはC45シクロアルケニル後者2群は、ハロゲン、OH、O、C14アルキルおよびC14アルコキシから選択された、1基以上の置換基により置換可能、HeteB9からB13は、それぞれ独立しており、直接結合、またはNに相当する。アリール1は、それぞれ独立しており、以下から選択された、1基以上の置換基によって置換できる可能性のある、フェニルまたはナフチルに相当する;ハロゲン、ハロゲン、NおよびC14アルコキシ後者群は、1つ以上のハロゲン原子により置換可能から選択された、C13アルキル、および、1つ以上のハロゲン原子により置換可能な、C14アルコキシ。RN8、RN10およびRN11は、独立しており、以下のものに相当する;H、C13アルキルまたはC33シクロアルキル後者2群は、1つ以上のハロゲン原子により置換可能。Hetbは、以下から選択される複素環基に相当する;ジオキサニル、フラニル、フラザニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ヒダントイニル、イミダゾリル、マレイミド、モルホリニル、オキサジアゾリル、12または13オキサジナニル、オキサゾリル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、ピロリニル、ピロリル、スルホラニル、3スルホレニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、3456テトラヒドロピリジニル、1234テトラヒドロピリミジニル、3456テトラヒドロピリミジニル、チアジアゾリル、チアゾリジニル、チエニル、チオフェネチル、トリアゾリル。複素環基は、1つ以上の、ハロゲン、OおよびC16アルキルにより置換できる可能性がある。HetcからHeteは、それぞれ4員環から6員環の、芳香族の可能性のある、飽和もしくは不飽和で、O、SまたはNから選択された1つ以上のヘテロ原子を含む、複素環基に相当する。HetcからHete基は、ハロゲン、ニトロ、CN、C14アルキル、C24アルケニル、C24アルキニル後者3群は、OH、O、ハロゲン、C14アルキルおよびC14アルコキシから選択された、1基以上の置換基により置換可能から選択された、1基以上の置換基により置換可能。ここで挙げられる本発明の実施形態には、式Iの化合物に関連し、以下を含む;Cy1は、5員環から10員環例6員環から10員環の芳香族で、飽和もしくは不飽和の、1環または2環から構成される、炭素環式に相当する。Cy1基は、1基以上のR4a置換基により置換可能。HetAは、5員環から10員環例6員環から10員環の、芳香族の可能性のある、飽和もしくは不飽和の複素環基に相当する。複素環基は、1環または2環で構成され、1つ以上の、O、S、およびNから選択された、ヘテロ原子を含みます。HetA基は、1基以上のR4b置換基により置換可能。Bは、以下の基から選択されるものに相当する;2アザビシクロ410ヘプタニル、1アザビシクロ222オクタニル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾフラザニル、ベンゾcイソオキサゾリジニル、213ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、213ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾトリアゾリル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、23ジヒドロベンズミダゾリル、ジヒドロフラニル例23ジヒドロフラニル、例23ジヒドロフラニル、25ジヒドロフラニル、23ジヒドロベンゾbフラニル、13ジヒドロベンゾcフラニル、ジヒドロピラニル例34ジヒドロピラニル、36ジヒドロピラニル45ジヒドロ1Hマレイミド、13ジヒドロ21ベンジイソオキサゾリル、23ジヒドロピロロ23bピリジニル、ジオキサニル、ジオキソラニル、フラザニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ヒダントイニル、イミダゾリル、イミダゾ12aピリジニル、イミダゾ23bチアゾリル、インダニル、インデニル、インドリニル、イソベンゾフラニル、イソインドリニル、イソチアジオリル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、ケトピペリジニル例2ケトピペリジニル、3ケトピペリジニル、または、4ケトピペリジニル、モルホリニル、オキサジアゾリル、12または13オキサジナニル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、ピペリジニル例ピペリジン1イル、または特に、ピペリジン2イル、ピペリジン3イル、ピペリジン4イル、ピペリジン5イルまたは、ピペリジン6イル、ピペラジニル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピリダジニル、ピロリジノニル、ピロリニル例3ピロリニル、ピロリル、ピロロ23bピリジニル、ピロロ51bピリジニル、ピロロ23cピリジニル、スルホラニル、3スルホレニルテトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、3456テトラヒドロピリジニル、1234テトラヒドロピリミジニル、3456テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、4567テトラヒドロベンズミダゾリル、4567テトラヒドロベンゾピラゾリル、テトラメチレンスルホキシド、テトラゾリル、チアゾリジニル、チアゾリル、チエニル、チエノ51cピリジニル、チオフェネチル、トリアジナニル、トリアゾリル、134トリアゾロ23bピリミジニル、さらに限定するならば、ベンゾフラニル、インダゾリル、インドリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル例2ピリジニル、3ピリジニル、4ピリジニル、ピリジノニ、ピリミジニル、ピロロ15aピリジニル、さらに限定するならば、フェニルなど。Bは、必要な場合には、1基以上のR4cまたはR4d置換基にて、置換可能例Bは、ベンゾフラニル、フラニル、インダゾリル、インドリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル例2ピリジニル、3ピリジニル、4ピリジニル、ピリジノニル、ピリミジニル、ピロロ15aピリジニル、およびフェニルから選択された基に相当する。Bは、必要に応じて、1基以上のR4cまたはR4d置換基にて置換可能。本発明の特定の実施形態では、Bは、フェニルに相当し、また、式Iの化合物は、式Iaの化合物に相当することがある。sは、0から5例0から3、または特に、0から2に相当する。R4c、A、L1、L2、およびR1は、式Iの化合物に関して、上記で定義されたとおり。本発明の特定の実施形態において、式Iの化合物は、式Ixa、Iya、またはIzaに相当することがある;s1、s2およびs3は、それぞれ独自に、0から5例0から3、または特に、0から2に相当する。また、A’、A’’、A’’’、L1、L2、R4cおよびR1は、式IまたはA1、または特に、lx、ly、またはlzの化合物に関連して、上記で定義されたとおり。挙げられる本発明の実施形態には、式IまたはA1、または特にlx、ly、lz、lxa、lya、およびlza、さらに具体的にはlaの化合物に関連し、以下を含む;R1は、H、CH3、CF3、CH2F、CHF2、CH2CH3、CH2CF3、2OCH3、20CF3、3OCH3、3OCF3、2NH2、2NH、2N2、3NH2、3NHまたは3N2;L1は、S、NH、CHCHまたは特に、CH2、直接結合、O、またはCに相当する例L1は、S、CHCH、直接結合、OまたはCまたは特に、直接結合、OまたはCに相当。さらに限定するならば、L1は直接結合に相当。L2は、CH2、直接結合、O、またはCに相当する例L2は、直接結合またはOに相当。または特に、L2は、直接結合に相当。R2a、R2b、R2cおよびR3aは、それぞれ、H、CH3、CF3、CH2F、CHF2、CH2CH3またはCH2CF3に相当する例R2aは、CH3、CF3、CH2F、CH2CH3またはCH2CF3に相当する。また、R2b、R2cおよびR3aは、それぞれ、H、CH3、CF3、CH2F、CHF2、CH2CH3またはCH2CF3に相当。Aは、以下から選択された基に相当する;2266テトラメチル36ジヒドロ2Hピラン4イル、6オキサ9アザスピロ45デカニル、オクタヒドロイソキノリン1Hイル、ヘキサヒドロピロロ12aピラジン1Hイル、ピリダジノニル、または特に、シクロペンチル、ジヒドロフラニル例23ジヒドロフラニル、25ジヒドロフラニル、45ジヒドロ1Hマレイミド、ジオキサニル、フラザニル、ヒダントイニル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、イソチアジオリル、ピラゾリル、ピロリニル、例3ピロリニルピロリル、ピロリジノニル、スルホラニル、3スルホレニル、テトラヒドロフラニル、テトラメチレンスルホキシド、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チエニル、トリアゾリル、特に、2アザビシクロ410ヘプタニル、1アザビシクロ222オクタニル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾフラニル、ベンゾフラザニル、ベンゾcイソオキサゾリジニル、ベンゾモルホリニル、213ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾオキサジニル、34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジニルを含む、ベンゾオキサゾリニジル、ベンゾピラゾリル、ベンゾeピリミジン、213ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾトリアゾリル、カルバゾリル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、1Z、2Z、4Z、6Z、8Zシクロデカペンタエニル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、デカヒドロイソキノレニル、23ジヒドロベンズイミダゾリル、13ジヒドロベンゾcフラニル、13ジヒドロ21ベンズイソオキサゾリル、ジヒドロピラニル例34ジヒドロピラニル、36ジヒドロピラニル、23ジヒドロピロロ23bピリジニル、ジオキソラニル、ヘキサヒドロピリミジニル、イミダゾ23bチアゾリル、インダニル、インダゾリル、インデニル、インドリニル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインドリニル、イソインドリル、イソチオクロマニル、ケトピペリジニル例2ケトピペリジニル、3ケトピペリジニル、または4ケトピペリジニル、ナフト12bフラニル、ナフチリジニル16ナフチリジニルを含む、または特に、15ナフチリジニルと18ナフチリジニル、12または13オキサジナニル、オキサゾリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フタラジニル、ピペラジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピリダジニル、ピロロ23bピリジニル、ピロロ51bピリジニル、ピロロ23cピリジニル、キナゾリニル、キノリジニル、キノキサリニル、4567テトラヒドロベンズイミダゾリル、4567テトラヒドロベンゾピラゾリル、5678テトラヒドロベンゾeピリミジン、テトラヒドロイソキノリニル1234テトラヒドロイソキノリニルと5678テトラヒドロイソキノリニルを含む、テトラヒドロキノリニル1234テトラヒドロキノリニルと5678テトラヒドロキノリニルを含む、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル例3456テトラヒドロピリジニル、1234テトラヒドロピリミジニル、3456テトラヒドロピリミジニル、テトラヒドロチオフェニル、チエノ51cピリジニル、チオクロマニル、チオフェネチル、トリアジナニル、134トリアゾロ23bピリミジニル、特に、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、23ジヒドロベンゾbフラニル、シクロヘキシル、フラニル、イミダゾ12aピリジニル、イミダゾ15aピリジニル、インドリル、イソキノリニル、モルホリニル、ナフタレニル例1ナフタレニル、2ナフタレニル、1234テトラヒドロナフチル、ピペリジニル、ピリミジニル、ピロリジニルピロロ15aピリジニル、ピラジニル、ピリジノニル、例11Hピリジン2オニル、31Hピリジン2オニル、41Hピリジン2オニル、61Hピリジン2オニル、または特に、4ピリジノニル、より具体的にはキノリニル、フェニルとピリジニル例2ピリジニル、3ピリジニル、4ピリジニル。環は、必要に応じて、1基以上のR4aまたはR4b置換基により、置換可能。R4aからR4dは、それぞれ独立しており、以下に相当する、ハロゲン、CN、C16アルキル後者群は、1基以上のハロゲン、ニトロ、CN、C13アルキル後者群は、OH、O、ハロゲン、C13アルキルおよびC13アルコキシから選択された、1基以上の置換基により置換可能、OR5a、SqR5b、S2N、NS2R5f、NおよびB1CB2R5i、Cy3、Cy3は、以下から選択される基である;シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、フェニル、および特に、シクロプロピル。Cy3基は、ハロゲン、ニトロ、CN、C13アルキル後者群は、OH、O、ハロゲン、C13アルキルおよびC13アルコキシから選択された、1基以上の置換基により置換可能、OR6a、SqR6b、S2N、NS2R6f、N、B3CB4R6iおよびアリールから選択された、1基以上の置換基により置換可能、Heta、Hetaは、以下から選択される基である;アゼチジニル、ジヒドロフラニル例23ジヒドロフラニル、25ジヒドロフラニル、ジヒドロピラニル、例34ジヒドロピラニル、36ジヒドロピラニル、45ジヒドロ1Hマレイミド、ジオキサニル、ジオキソラニル、フラニル、フラザニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ヒダントイニル、イミダゾリル、イソチアジオリル、イソオキサゾリジニル、イソオキサゾリル、モルホリニル、12または13オキサジナニル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピラニル、ピラジニル、ピリダジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリニル例3ピロリニル、ピロリル、ピロリジニル、ピロリジノニル、3スルホレニル、スルホラニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル例3456テトラヒドロピリジニル、1234テトラヒドロピリミジニル、3456テトラヒドロピリミジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラメチレンスルホキシド、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チエニル、チオフェネチル、トリアゾリルおよびトリアジナニル。Heta基は、ハロゲン、ニトロ、CN、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル後者3群は、OH、0、ハロゲン、C13アルキルおよびC13アルコキシから選択された、1基以上の置換基により置換可能、OR7a、SqR7b、S2N、NS2R7f、N、B5CB6R7iおよびアリールから選択された、1基以上の置換基により置換可能、OR8、SrR9a、S2N、NS2R9e、N、B7CB8R9h、B7CB8R9h、O、もしくは、R4a、R4b、R4c、またはR4d基の2つが、Cy1、HetA、Cy2またはHetB基の非芳香族部分の同一炭素原子に結合している場合、それらは結合している炭素原子と一緒に、3員環から6員環を形成することがある例ジオキソラニルまたは14ジオキサニル。環は、O、S、Nから選択された、1つから3つのヘテロ原子を含むことがあり、1基以上のR9i置換基により置換可能G1は、それぞれ独立しており、Oに相当する、R8は、それぞれ独立しており、以下に相当する;HC16アルキル後者群は、ハロゲン、CN、C36シクロアルキル、アリール、Het4、COR10、CR11およびCN例R8は、それぞれ独立しており、HまたはC13アルキルに相当する。R8は、フルオロ例CH2F、CHF2、CH2CH3、CH2CF3、または特に、CH3またはCF3から選択された、1基以上の置換基により置換可能、各アリールは、それぞれ、フェニル基に相当する。また、以下から選択された、1基以上の置換基により置換可能;ハロゲン、C13アルキル後者群は、ハロゲン、NおよびORaから選択された、1基以上の置換基により置換可能、および、ORaRaは、それぞれ独立しており、以下のものに相当する;H、C13アルキル後者群は、ハロゲン、OHおよびC14アルコキシから選択された、1基以上の置換基により置換可能、また、C36シクロアルキル後者群は、ハロゲン、OH、C16アルキルおよびC14アルコキシから選択された、1基以上の置換基により置換可能。本発明の特定の実施形態では、Bはフェニルに相当し、L2は、直接結合に相当し、また、式Iの化合物は、式Ibの化合物に相当することがある;R4c、AおよびL1は、式Iの化合物に関連して、上記で定義されたとおりもしくはA1または特に、Ia。tは、0から5に相当する例0から3、または特に、0から2。本発明の特定の実施形態において、式Iの化合物は、式Ixb、Iyb、またはIzbの化合物に相当する場合がある。t1、t2およびt3は、それぞれ独自に、0から5例0から3、または特に、0から2に相当します。また、A’、A’’、A’’’、R4cおよびL1は、式IまたはA1、または特に、lx、ly、lz、Ia、lxa、lyaまたはlzaの化合物に関して、上記で定義されたとおり。本発明の特定の実施形態では、式Iの化合物もしくはA1、または特に、lx、ly、lz、lxa、lya、lza、lxb、lyb、lzbさらに具体的に、Iaまたはlbは、以下に相当する;L1は、S、NH、CHCHまたは特に、直接結合、またはOに相当例L1は、直接結合に相当、Aは、以下から選択される基に相当する;フラニル、ピロリジニル、ピラゾリル、オキサゾリル、特に、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、23ジヒドロベンゾbフラニル、シクロヘキセニル、デカヒドロイソキノレニル、イミダゾ12aピリジニル、イミダゾ15aピリジニル、インドリル、イソキノリニル、モルホリニル、ナフタレニル例1ナフタレニル、2ナフタレニル、1234テトラヒドロナフチル、ピペリジニル、ピリミジニル、ピロロ15aピリジニル、ピラジニル、ピリジノニル、例11Hピリジン2オニル、31Hピリジン2オニル、41Hピリジン2オニル、61Hピリジン2オニル、または特に、4ピリジノニル、キノリニル、より具体的にはフェニルとピリジニル例2ピリジニル、3ピリジニル、4ピリジニル。A基は、1基以上のR4aまたはR4bにより置換可能、R4aおよびR4dは、それぞれ独立しており、以下に相当する;ハロゲン例ヨード、または特にフロロ、ブロモ、フルオロ、CN、C16アルキル後者群は、アリール、または特に、ハロゲンおよびOR5aから選択された、1基以上の置換基により置換可能、Cy3は、以下の基から選択される;シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、および特に、シクロプロピル。Cy3基は、ハロゲン、ニトロ、CN、C13アルキル後者群は、OH、O、ハロゲン、C13アルキルおよびC13アルコキシから選択された、1基以上の置換基により置換可能、OR6a、SqR6b、S2N、NS2R6f、N、B3CB4R6iおよびアリールから選択された、1基以上の置換基により置換可能、Hetaは、以下の基から選択される;アゼチジン、および特に、ジオキサニルとジオキソラニル。Heta基は、ハロゲン、ニトロ、CN、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル後者3群は、OH、O、ハロゲン、C13アルキルおよびC13アルコキシから選択された、1基以上の置換基により置換可能、OR7a、SqR7b、S2N、NS2R7f、N、B5CB6R7iおよびアリールから選択された、1基以上の置換基により置換可能、OR8、SrR9a、N、B7CB8R9h、O、もしくは、R4aまたはR4b基の2つが、Cy1、またはHetA基の非芳香族の同一炭素原子に結合している場合、それらは結合している炭素原子と一緒に、5員環例ジオキソラニルを形成することができる。環は、OおよびNから選択された、1つから2つのヘテロ原子を含むことがあり、1基以上のR9i置換基により、置換可能、例R4aまたはR4bは、それぞれ独立しており、以下に相当します;CH2Fまたは特に、ヨード、ブチル、CHOH、OCH2CH2CH3、NH、NHCOタートブチル、モルホリノ、フェニル、またはさらに具体的に、ブロモ、ピラゾリル、イミダゾリル、ベンジル、または特に、クロロ、フルオロ、CN、エチル、メチル、イソプロピル、CF3、CHF2、CH2CF3、CF2CF3、OH、OCH2、OCH3、OCH2CH3、OCH2F、OCHF2、OCH2CH3、OCH2CF3、OCH3、OCF3、3OH、CH2OH、CH2OCH3、N2、シクロプロピル、ジオキソラニル、SCH3、SCH3、CCH3、CCH2CH3、CNH2、CNHCH3、CN2、CNHCH2CH3、SCH3、S2CH3、S2CH2CH3、NHCCH3、NHS2CH3、O。もしくは、R4aまたはR4b基の2つが、Cy1またはHetA基の非芳香族部分の同一炭素原子に結合している場合、それらは結合している炭素原子と一緒に、ジオキソラニルを形成することがある。環は、OおよびNから選択された、1つから2つのヘテロ原子を含むことがあり、1基以上のR9i置換基により、置換可能、R4cまたはR4dは、それぞれ独立しており、以下に相当する;ハロゲン、CN、C13アルキル後者群は、ハロゲンおよびOR5aから選択された、1基以上の置換基により、置換可能、OR8、NまたはB7CB8R9h、例R4cまたはR4dは、それぞれ独立しており、以下に相当する;CH2OCH3、または特に、ブロモ、イミダゾリル、S2CH3、O、さらに具体的に、クロロ、フルオロ、CN、メチル、エチル、nプロピル、イソプロピル、CF3、CHF2、CH2CF3、OH、OCH3、OCH2F、OCHF2、OCH2CH3、OCH2CF3、OCH3、OCF3、N2、CH2OH、CH2OCH3、CH2CN、CCH3、CCH2CH3、NHCCH3。本発明の特定の実施形態において、式Iの化合物は、式Ixb1、Iyb1、またはIzb1の化合物に相当する場合がある。u1、u2およびu3は、それぞれ独自に、0から4例0から3、または特に、1または2に相当する。また、L1、R4a、R4b、R4c、R8、t1、t2、およびt3は、は、式IまたはA1、または特に、lx、ly、lz、Ia、lxa、lya、lza、Ib、Ixb、Iyb、またはIzbの化合物に関連して、上記で定義されたとおり。本発明の特定のさらなる実施形態では、式Ib、Ixb、Iyb、Izb、Ixb1、Iyb1またはIzb1例Lyb1の化合物の化合物は、以下の化合物に相当する;t、t1、t2、またはt3は、3または特に、2、1、または0に相当する。また、t、t1、t2または、t3により置換可能なフェニル基は、124トリアジン基結合部のオルト位での置換は不可能。本発明のその他の特定の実施形態では、Bは置換不可能なフェニル基に相当する。L2は、直接結合に相当し、また、式Iの化合物は、式Icの化合物に相当することがある;AおよびL1は、式IもしくはA1、または特に、laまたはlbの化合物に関連して、上記で定義されているとおり。挙げられる本発明の実施形態には、式IもしくはA1、または特に、lx、ly、lz、lxa。lya、lza、lxb、lyb、lzb、lxb1、lyb1、lzb1、さらに具体的に、la、lb、またはlcの化合物は、以下を含む;L1は、結合またはOに相当します例L1は、直接結合に相当、Aは、フラニル、イミダゾリル、ケトピペリジニルに相当します例2ケトピペリジニル、3ケトピペリジニル、4ケトピペリジニル、ピラジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、特に、シクロヘキセニル、ピリジノニル例11Hピリジン2オニル、31Hピリジン2オニル、41Hピリジン2オニル、61Hピリジン2オニル、または特に、4ピリジノニル、より具体的には、モルホリニル、ピペリジニル、フェニルまたはピリジニル例2ピリジニル、3ピリジニル、4ピリジニル。A基は、必要に応じて、1基以上のR4aまたはR4b置換基により置換可能、R4aまたはR4bは、それぞれ独立しており、以下に相当する;CH2F、シクロプロピル、N2、Br、O、アゼチジン、または特に、クロロ、フルオロ、エチル、メチル、CF3、CHF2、CH2CH3、CF2CF3、OH、OCH2、OCH3、OCH2CH3、OCH2F、OCHF2、OCH2CH3、OCH2CF3、OCH3、OCF3、3OH、CH2OHまたはCH2OCH3例R4aまたはR4bは、それぞれ独立しており、クロロ、フルオロ、エチル、メチル、CF3、CHF2、CH2CF3、CF2CF3に相当。さらに、ここで挙げられる本発明の実施形態には、式IもしくはA1または特に、la、lb、より具体的にはlcの化合物に関連し、以下を含む;L1は、直接結合に相当、Aは、非芳香族の6員HetA環に相当し、最低でも1つのN原子を含有する。HetA基は、1つ以上のR4b置換基により置換可能です。HetA環は、必須のN原子により、分子の残存部分に結合している。これらの実施形態には、L1が直接結合に相当すること、Aが1基以上のR4b置換基により置換可能な、ピペリジニルまたはモルホリニルに相当すること、R1がHに相当すること、L2が直接結合に相当すること、また、Bが1つ以上のR4c置換基によって置換可能な、フェネルに相当することが含まれる。挙げられる本発明のさらなる実施形態には、式IもしくはA1、または特に、la、lb、より具体的にはlcの化学式に関連して、以下を含む;L1は、Oに相当する、Aは、6員環のCy1基に相当し、1基以上のR4a置換基により置換可能。これらの実施形態には、L1がOに相当すること、Aが、1基以上のR4a置換基により置換可能な、ピラジニル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、または特に、フェニルに相当すること、R1がHに相当すること、L2が直接結合に相当すること、また、Bが1つ以上のR4c置換基により置換可能な、フェネルに相当することを含む。本発明のその他の特定の実施形態には、Bがフェネルに相当すること、L1およびL2が直接結合に相当すること、また式Iの化合物が、式lycの化合物に相当することがあることを含む。v1は、0から4に相当する例0から3、または特に1もしくは2。w1は、それぞれ0から5に相当する例0から3、または特に0から2。また、R4bとR4cは、式IもしくはA1、または特に、ly、la、lya、lb、lyb、lyb1またはlcの化合物に関連して、上記で定義されているとおり。ここで挙げられる本発明の実施形態には、式lycの化合物に関連して、以下を含む;R4bは、それぞれ独立しており、NMe2、Br、アゼチジン1イル、CH2F、または特に、クロロ、フルオロ、エチル、メチル、シクロプロピル、CF3、CHF2、CH2CF3、CF2CF3またはOCH3に相当する、R4cは、それぞれ独立しており、CN、クロロ、フルオロ、エチル、メチル、CH2OCH3、CF3、CHF2、CH2CF3、CF2CF3、OH、OCH2、OCH3、OCH2CH3、OCH2F、OCHF2、OCH2CH3、OCH2CF3、OCH3、OCF3、3OH、CH2OHまたはCH2OCH3に相当する、v1は、0から4に相当する、w1は、0から3に相当する、さらに、ここで挙げられる本発明の実施形態には、式lycの化合物に関連し、以下を含む;R4bは、それぞれ独立しており、NMe2、Br、アゼチジン1イル、CH2F、CHF2、または特にシクロプロピル、OCH3、より具体的には、クロロ、メチルまたはCF3に相当する、R4cは、それぞれ独立しており、CN、クロロ、フルオロ、CH2OCH3、OCH3、OCH2CH3、OCH2FまたはOCHF2に相当する、v1は、1もしくは2に相当する、w1は、0から3に相当する例3、または特に、2、1、またはO、R4b置換基は、124トリアジン基の結合部を基準にして、ピリニル基の3位およびまたは5位に結合する。フェニル環は、124トリアジン基の結合部を基準にして、メタ位およびまたはパラ位に接続する1基から3基のR4c置換基置による置換は、不可能もしくは可能。ここで挙げられる本発明のさらなる実施形態には、式Iycの化合物に関連し、以下を含む;R4bは、それぞれ独立しており、NMe2、Br、アゼチジン1イル、CH2F、CHF2、または特にシクロプロピル、OCH3、より具体的には、クロロ、メチルまたはCF3に相当する、R4cは、それぞれ独立しており、CN、クロロ、フルオロ、CH2OCH3、OCH3、OCH2CH3、OCH2FまたはOCHF2に相当する、v1は、1もしくは2に相当する、w1は、0から3に相当する例3、または特に、2、1、またはO、R4b置換基は、124トリアジン基の結合部を基準にして、ピリジル基の3位およびまたは5位に結合する。フェニル環は、124トリアジン基の結合部を基準にして、メタ位およびまたはパラ位に接続する1基から3基のR4c置換基置による置換は、不可能もしくは可能。ここで挙げられる本発明の実施形態には、式lycの化合物に関連して、以下を含む;v1は、1に相当し、R4b置換基は、124トリアジン基の結合部を基準にして、ピリジル基の3位に結合する、v1は2に相当し、R4b置換基は、124トリアジン基の結合部を基準にして、ピリジル基の3位およびまたは5位に結合する。式Iもしくは、lx、ly、lz、lxa、lya、lza、lxb、lyb、lzb、lxb1、lyb1、lzb1およびlycより具体的には、la、lb、またはlcの化合物は、以下を含む;A’、A’’、A’’’または特に、Aが、6員環のCy1またはHetA基もしくは、Cy1’、HetA’、HetA’’、またはHetA’’’基を置換した場合、残りの分子の結合部を基準にして、オルト位、または特に、メタ位もしくはパラ位に置換基がある。例Aが置換された6員環のCy1またはHetA基に相当するとき、最低1つの置換基が、メタ位またはパラ位にあり、さらに、置換基がAのオルト位にある。さらに具体的には、残りの分子の結合部を基準にして、最低1つの置換基がメタ位またはパラ位にあり、Aのオルト位には、置換基がない。特定の実施形態では、6員環のCy1、Cy1’、HetA、HetA’、HetA’’またはHetA’’’基は;オルト位には置換基がない、メタ位およびCy1、Cy1’またはHetAの片方または両方に置換基があるパラ位に置換基がある。例えば、本発明の特定の実施形態では、式IもしくはA1、または特に、lx、ly、lz、la、lxa、lya、lza、Ib、lxb、lyb、lzb、lxb1、lyb1、lzb1、Icまたはlycは、式Ixd、IydまたはIzdの化合物に相当することがある。それぞれ、rr1は、0から3に相当する例1または特に、0、rr2およびrr3は、0から2に相当する例1または特に、0、ssおよびttは、それぞれ独立しており、0または1に相当します。ssとttが、同時に0に相当することはない。R4a’は、R4aの定義と同様。R4b’は、R4bの定義と同様。また、B、L1、L2、R4aおよびR4bについては、式IもしくはA1、または特に、lx、ly、lz、la、lxa、lya、lza、Ib、lxb、lyb、lzb、lxb1、lyb1、lzb1、Icまたはlycの化学式に関連して、上記で定義済み。挙げられる本発明の実施形態は、式Ixd、IydおよびIzdの化合物に関連して、以下を含む;R4a、R4a’、R4bおよびR4b’は、それぞれ、シクロプロピル、ヨード、ブロモ、クロロ、フルオロ、エチル、メチル、d3メチル、イソプロピル、CCH、フェニル、CF3、CHF2、CH2F、CH2CF3、CF2CF3、CN、O、OH、OCH2、OCH3、OCH2CH3、OCH2F、OCHF2、OCH2CF3、OCF3、3OH、CH2OHまたはCH2OCH3、CHOH、C3OHCH2CH2OH、NH2、N2、NCH2CH3、NCCH3、CCH3、CN2、S2CH3、SCH3、SCH3、S2CF3、アゼチジン、モルホリンまたはジオキソランに相当する例OH、クロロ、フルオロ、ブロモ、エチル、メチル、d3メチル、CF3、CHF2、CH2F、CH2CF3、CHF2CF3、またはNCCH3。挙げられる本発明の実施形態には、式Ixd、IydおよびIzdの化合物に関連して、R4a、R4a’、R4bおよびR4b’が、それぞれ独立しており、以下に相当することを含む;ハロゲン、CN、C14アルキル、C24アルケニル、C24アルキニル後者3群は、ハロゲン、ニトロ、CN、OR5a、SqR5b、S2N、NS2R5f、N、B1CB2R5iおよびHet1から選択された、1基以上の置換基により置換可能例ニトロ、CN、OR5a、SqR5b、S2N、NS2R5f、N、B1CB2R5iおよびHet1Cy3。Cy3基は、ニトロ、CN、OR6a、SqR6b、S2N、NS2R6f、N、B3CB4R6iおよびHet2から選択された、1基以上の置換基により置換可能、Heta。Heta基は、ニトロ、CN、OR7a、SqR7b、S2N、NS2R7f、N、B5CB6R7iおよびHet3から選択された、1基以上の置換基により置換可能、OR8、SrR9a、S2N、NS2R9eN、またはB7CB8R9h、R5aからR5i、R6aからR6i、R7aからR7i、R8、R9aからR9h、Cy3、Het1からHet3、Heta、B1からB8、G1、qおよびrは、上記にて定義されているとおり。ここで挙げられる本発明の実施形態には、式lxd、IydおよびIzdの化合物に関連して、以下を含む;R4aおよびR4bは、それぞれ独立しており、OH、OCH2、OCH3、OCH2CH3、OCH2F、OCHF2、OCH2CH3、OCH2CF3、OCH3、OCF3、3OH、CH2OHまたはCH2OCH3、NH2、NHCH2、NHCH3、NHCH2CH3、CNHCH2CH3、NH22、NH2、NH2またはNH2に相当する。ssとttの合計数は、1である、rr1、rr2およびrr3は0である、L1およびL2は、共に、直接結合に相当する。さらに、ここで挙げられる本発明の実施形態には、式Ixd、IydおよびIzdの化合物に関連し、以下を含む;R4aおよびR4bは、それぞれ独立しており、CH2Fまたは特に、クロロ、フルオロ、エチル、メチル、CF3、CHF2、CH2CF3、OCHF2、OCH2CH3、OCH2CF3、OH、OCH2、OCH3、OCH2CH3、OCH2F、OCHF2、OCH2CH3、OCH2CF3、OCH3、OCF3、3OH、CH2OHまたはCH2OCH3に相当する、ssおよびttは、共に1である、rr1は、1または特に、0である、rr2およびrr3は0である、もし存在するならば、L1を基準にして、R4a’は4位に結合する。また、R4a’は、シクロプロピル、クロロ、フルオロ、エチル、メチル、CF3、CHF2、CH2CF3、CF2CF3、CF2CF3、OH、OCH2、OCH3、OCH2CH3、OCH2F、OCHF2、OCH2CH3、OCH2CF3、OCH3、OCF3、3OH、CH2OHまたはCH2OCH3に相当する、L1およびL2は、共に、直接結合に相当する、ここで挙げられる本発明のさらなる実施形態には、式lxd、lydおよびlzdの化合物に関連し、以下を含む;R4aおよびR4bは、それぞれ独立しており、CH2Fまたは特に、シクロプロピル、クロロ、フルオロ、エチル、メチル、CF3、CHF2、CH2CF3、CF2CF3、OH、OCH2、OCH3、OCH2CH3、OCH2F、OCHF2、OCH2CH3、OCH2CF3、OCH3、OCF3、3OH、CH2OHまたはCH2OCH3に相当する例クロロ、フルオロ、エチル、メチル、CF3、CHF2、CH2CF3、CF2CF3、ssおよびttは、共に1である、rr1、rr2およびrr3は0である、L1およびL2は、共に、直接結合に相当する。挙げられる本発明の実施形態では、式Ixd、IydおよびIzdの化合物に関連して、R4a、R4a’、R4bおよびR4b’は、それぞれ独立しており、本明細書中で定義されたとおり。化合物は、式A1例L1およびL2は、共に直接結合に相当する。Bは、CyBBまたはHetBBに相当し、本明細書で定義されたとおり。本発明の実施形態では、R4a、R4a’、R4bおよびR4b’はそれぞれ、シクロプロピル、ヨード、ブロモ、クロロ、フルオロ、エチル、メチル、d3メチル、イソプロピル、CCH、フェニル、CF3、CHF2、CH2F、CH2CF3、CF2CF3、CN、O、OH、OCH2、OCH3、OCH2CH3、OCH2F、OCHF2、OCH2CF3、OCF3、3OH、CH2OHまたはCH2OCH3、CHOH、C3OHCH2CH2OH、NH2、N2、NCH2CH3、NCCH3、CCH3、CN2、S2CH3、SCH3、SCH3、S2CF3、アゼチジン、モルホリンまたはジオキソランに相当します例OH、クロロ、フルオロ、ブロモ、エチル、メチル、d3メチル、CF3、CHF2、CH2F、CH2CF3、CHF2CF3、またはNCCH3。その他の挙げられる式Iの化合物には、この前後に述べられる例に使用された化合物を含む。したがって、挙げられる本発明の実施様態には、以下のリストから選択される化合物が、式Iの化合物として含まれる;56ジフェニル124トリアジン3アミン;または特に、62メトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63メトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;64フルオロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;65クロロ2メトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63クロロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;64クロロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;5フェニル6ピペリジン1イル124トリアジン3アミン;62クロロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;6フラン2イル5フェニル124トリアジン3アミン;6フェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン;6モルホリン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;63メチルピペリジン1イル5フェニル124トリアジン3アミン;644ジフルオロピペリジン1イル5フェニル124トリアジン3アミン;63フルオロフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン;64フルオロフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン;62フルオロフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン;64メトキシフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン;63クロロフェニル524ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン;5フェニル6345トリフルオロフェニル124トリアジン3アミン;626ジメチルモルホリン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;5フェニル63トリフルオロメチルフェニル124トリアジン3アミン;63クロロフェニル53メトキシフェニル124トリアジン3アミン;5フェニル63トリフルオロメチルフェニル124トリアジン3アミン;635ジフルオロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;5フェニル62プロパン2イルフェノキシ124トリアジン3アミン;63フルオロ5トリフルオロメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;635ジクロロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;65クロロピリジン3イル5フェニル124トリアジン3アミン;63クロロ4フルオロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63フルオロ5メトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン64フルオロ3トリフルオロメチルフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン;5フェニル63トリフルオロメトキシフェノキシ124トリアジン3アミン;63クロロフェニル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン;63クロロ5メトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63アミノフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン;63クロロフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン;633ジメチルピペリジン1イル5フェニル124トリアジン3アミン;63ブロモフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;635ジクロロフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン;5フェニル63トリフルオロメチルピペリジン1イル124トリアジン3アミン;61Hインドール6イル5フェニル124トリアジン3アミン;635ジフルオロフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン;6オクタヒドロキノリン12Hイル5フェニル124トリアジン3アミン;634ジクロロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63フルオロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;613ベンゾジオキソール5イル5フェニル124トリアジン3アミン;33アミノ5フェニル1、24トリアジン6イルベンゾニトリル;635ジメトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;635ジメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;634ジメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63ジメチルアミノフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;N33アミノ5フェニル124トリアジン6イルフェニルアセトアミド;N33アミノ5フェニル124トリアジン6イルフェニルメタンスルホンアミド;63トリフルオロメトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;61ベンゾフラン5イル5フェニル124トリアジン3アミン;5フェニル63プロパン2イルフェニル124トリアジン3アミン;635ジクロロフェニル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン;635ビストリフルオロメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;43アミノ5フェニル124トリアジン6イル2メトキシフェノール;43アミノ5フェニル124トリアジン6イル26ジメチル;43アミノ5フェニル124トリアジン6イル2クロロフェノール;62クロロピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;63メチルスルホニルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;635ジフルオロ4メトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;64メトキシ3トリフルオロメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63クロロ5ジメチルアミノフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;33アミノ5フェニル1、24トリアジン6イル5トリフルオロメチルベンゾニトリル;43アミノ5フェニル124トリアジン6イル26ジメチルベンゾニトリル;63クロロ5トリフルオロメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63クロロ5メチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63メチルチオ5トリフルオロメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63メトキシ5トリフルオロメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63エトキシ5トリフルオロメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63タートブチル5メチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;62クロロ6メチル4イル5フェニル124トリアジン3アミン;43アミノ5フェニル124トリアジン6イル2クロロベンゾニトリル;63エチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;62メトキシ6トリフルオロメチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;63メチル5トリフルオロメトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;6313ジオキソラン2イル5トリフルオロメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;5フェニル63222トリフルオロエトキシフェニル124トリアジン3アミン;63メトキシメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;53アミノ5フェニル124トリアジン6イル1メチルピリジン21Hオン;63メチル5トリフルオロメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;62メトキシピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;133アミノ5フェニル124トリアジン6イルフェニルエタノン;43アミノ5フェニル1、24トリアジン6イルベンズアミド;64フルオロ3トリフルオロメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;64フルオロ3メチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63ブロモ5クロロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;6ナフタレン2イル5フェニル124トリアジン3アミン;5フェニル6mトリル124トリアジン3アミン5フェニル6ピペリジン4イル124トリアジン3アミン;43アミノ5フェニル124トリアジン6イルフェノール;626ジメトキシピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;626ジメチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;5フェニル62トリフルオロメチルピリジン4イル124トリアジン3アミン;62シクロプロピルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;5フェニル62266テトラメチル36ジヒドロ2Hピラン4イル124トリアジン3アミン;65クロロ2フルオロ3メチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;626ジクロロピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;63ブロモ5トリフルオロメトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;43アミノ5フェニル1、24トリアジン6イル2クロロ6メトキシフェノール;635ジクロロ4エトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;66アミノ5トリフルオロメチルピリジン3イル5フェニル124トリアジン3アミン;43アミノ53フルオロフェニル124トリアジン6イル26ジメチルベンゾニトリル;63クロロ5トリフルオロメチルフェニル53フルオロフェニルフェニル124トリアジン3アミン;62クロロ6メチル4イル53フルオロフェニル124トリアジン3アミン;43アミノ54フルオロフェニル124トリアジン6イル26ジメチルベンゾニトリル;63クロロ5プロポキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63クロロ5トリフルオロメチルフェニル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン;62クロロピリジン4イル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン;62クロロ6メチルピリジン4イル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン;43アミノ54クロロフェニル124トリアジン6イル26ジメチルベンゾニトリル;63クロロ5トリフルオロメチルフェニル54クロロフェニル124トリアジン3アミン;54クロロフェニル62クロロピリジン4イル124トリアジン3アミン;62クロロ6メチルピリジン4イル54クロロフェニル124トリアジン3アミン;43アミノ53クロロフェニル124トリアジン6イル26ジメチルベンゾニトリル;63クロロ5トリフルオロメチルフェニル53クロロフェニル124トリアジン3アミン;53クロロフェニル62クロロピリジン4イル124トリアジン3アミン;62クロロ6メチルピリジン4イル53クロロフェニル124トリアジン3アミン;43アミノ63クロロ5トリフルオロメチルフェニル124トリアジン5イルベンゾニトリル;43アミノ62クロロ6メチルピリジン4イル124トリアジン5イルベンゾニトリル;43アミノ53クロロ5フルオロフェニル124トリアジン6イル26ジメチルベンゾニトリル;53クロロ5フルオロフェニル62クロロ6メチルピリジン4イル124トリアジン3アミン;63クロロ5トリフルオロメチルフェニル53クロロ5フルオロフェニル124トリアジン3アミン;63クロロ5トリフルオロメチルフェニル535ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン;62クロロ6メチルピリジン4イル535ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン;43アミノ535ジフルオロフェニル124トリアジン6イル26ジメチルベンゾニトリル;43アミノ53クロロ4フルオロフェニル124トリアジン6イル26ジメチルベンゾニトリル;53クロロ5フルオロフェニル62クロロ6メチルピリジン4イル124トリアジン3アミン;53クロロ4フルオロフェニル62クロロピリジン4イル124トリアジン3アミン;53クロロ4フルオロフェニル63クロロ5トリフルオロメチルフェニル124トリアジン3アミン;43アミノ534ジフルオロフェニル124トリアジン6イル26ジメチルベンゾニトリル;62クロロ6メチルピリジン4イル534ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン;62クロロピリジン4イル534ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン;63クロロ5トリフルオロメチルフェニル534ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン;63クロロ5トリフルオロメチルフェニル54メトキシメチルフェニル124トリアジン3アミン;62クロロ6メチルピリジン4イル54メトキシメチルフェニル124トリアジン3アミン;626ジメチルピリジン4イル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン;63クロロ5メチルフェニル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン;66フルオロピリジン3イル5フェニル124トリアジン3アミン;635ジメチルイソオキサゾル4イル5フェニル124トリアジン3アミン;635ジイソプロピルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63フルオロ5222トリフルオロエトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミンN43アミノ5フェニル124トリアジン6イル2トリフルオロメチルフェニルアセトアミド53アミノ5フェニル124トリアジン6イル2フルオロベンゾニトリル;33アミノ5フェニル124トリアジン6イルN、Nジメチルベンズアミド;61メチル1Hピラゾール4イル5フェニル124トリアジン3アミン;43アミノ5フェニル124トリアジン6イル1メチルピリジン21Hオン;63モルホリン4イルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;61ベンジル1Hピラゾール4イル5フェニル124トリアジン3アミン;62メトキシピリミジン5イル5フェニル124トリアジン3アミン;66メトキシピリジン3イル5フェニル124トリアジン3アミン;63メチルスルフィニルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;43アミノ62クロロピリジン4イル124トリアジン5イルベンゾニトリル;43アミノ54メトキシメチルフェニル124トリアジン6イル26ジメチルベンゾニトリル;62クロロピリジン4イル54メトキシメチルフェニル124トリアジン3アミン;6E5フェニル6スチリル124トリアジン3アミン;63アミノ5フェニル124トリアジン6イルインドリン2オン;タートブチル53アミノ5フェニル124トリアジン6イルピリジン2イルメチルカルバメート;63メトキシピペリジン1イル5フェニル124トリアジン3アミン;63エチニルピペリジン1イル5フェニル124トリアジン3アミン;626ジメチルモルホリン4イル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン;62エチルモルホリノ5フェニル124トリアジン3アミン;5フェニル66オキサ9アザスピロ45デカン9イル124トリアジン3アミン;622ジエチルモルホリノ5フェニル124トリアジン3アミン;622ジメチルモルホリノ5フェニル124トリアジン3アミン;13アミノ5フェニル124トリアジン6イル3メチルピペリジン3イルメタノール;63メトキシメチルピペリジン1イル5フェニル124トリアジン3アミン;113アミノ5フェニル124トリアジン6イルピペリジン3イルエタノール;13アミノ5フェニル124トリアジン6イルピペリジン3イルメタノール113アミノ5フェニル124トリアジン6イルピペリジン3イルエタノン;6オクタヒドロイソキノリン21Hイル5フェニル124トリアジン3アミンN64メチル13チアゾール2イル5フェニル124トリアジン36ジアミン5フェニル64トリフルオロメチルピペリジン1イル124トリアジン3アミン;5フェニル63フェニルピペリジン1イル124トリアジン3アミン;43アミノ5フェニル124トリアジン6イルモルホリン2イルメタノール;5フェニル63プロポキシメチルピロリジン1イル124トリアジン3アミン;213アミノ5フェニル124トリアジン6イルピペリジン3イルプロパン2オール;6ヘキサヒドロピロロ12aピラジン21Hイル5フェニル124トリアジン3アミン;13アミノ5フェニル124トリアジン6イル3エチルピペリジン3オール;243アミノ5フェニル124トリアジン6イルモルホリン2イルエタノール;635ジメチルフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン;63クロロ5メトキシフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン;13アミノ5フェニル124トリアジン6イルピリジン41Hオン;64メチルフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン;64クロロフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン;634ジフルオロフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン;66メトキシピリジン3イルオキシ5フェニル124トリアジン3アミン;62メチルピリジン3イルオキシ5フェニル124トリアジン3アミン;66クロロピリジン3イルオキシ5フェニル124トリアジン3アミン;43アミノ5フェニル124トリアジン6イルオキシベンゾニトリル;61メチル3トリフルオロメチル1Hピラゾール5イルオキシ5フェニル124トリアジン3アミン;61メチル1Hベンゾイミダゾール5イルオキシ5フェニル124トリアジン3アミン;13アミノ5フェニル124トリアジン6イルピリダジン4オン;13アミノ5フェニル124トリアジン6イル35ジクロロピリジン4オン;624ジフルオロフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン;5フェニル6ピリジン3イルオキシ124トリアジン3アミン;64メチルピリジン3イルオキシ5フェニル124トリアジン3アミン;5フェニル6Pトリルチオ124トリアジン3アミン;33アミノ5フェニル124トリアジン6イル5クロロフェノール;63クロロ5エテニルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;63クロロ5シクロpロピルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;635ジクロロフェニル53メチルピペリジン1イル124トリアジン3アミン;66メチルアミノピリジン3イル5フェニル124トリアジン3アミン;53クロロ5フルオロフェニル62クロロピリジン4イル124トリアジン3アミン;62クロロピリジン4イル535ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン;43アミノ54ジフルオロメトキシフェニル124トリアジン6イル26ジメチルベンゾニトリル;62クロロ6メチルピリジン4イル54ジフルオロメトキシフェニル124トリアジン3アミン;62クロロピリジン4イル54ジフルオロメトキシフェニル124トリアジン3アミン;63クロロ5トリフルオロメチルフェニル54ジフルオロメトキシフェニル124トリアジン3アミン;53アミノ53フルオロフェニル124トリアジン6イル2クロロフェノール;43アミノ63クロロ4ヒドロキシフェニル124トリアジン5イルベンゾニトリル;33アミノ5フェニル124トリアジン6イル5トリフルオロメトキシフェノール;53クロロ5フルオロフェニル626ジメチルピリジン4イル124トリアジン3アミン;535ジフルオロフェニル626ジメチルピリジン4イル124トリアジン3アミン;534ジフルオロフェニル626ジメチルピリジン4イル124トリアジン3アミン;53クロロ4フルオロフェニル626ジメチルピリジン4イル124トリアジン3アミン;54ジフルオロメトキシフェニル626ジメチルピリジン4イル124トリアジン3アミン;626ジメチルピリジン4イル53フルオロフェニル124トリアジン3アミン;54クロロフェニル626ジメチルピリジン4イル124トリアジン3アミン;43アミノ626ジメチルピリジン4イル124トリアジン5イルベンゾニトリル;53クロロフェニル626ジメチルピリジン4イル124トリアジン3アミン;626ジメチルピリジン4イル54メトキシメチルフェニル124トリアジン3アミン;43アミノ63クロロ4ヒドロキシ5メトキシフェニル124トリアジン5イルベンゾニトリル;53アミノ5フェニル124トリアジン6イル2クロロフェノール;66クロロピリジン2イル5フェニル124トリアジン3アミン;64シクロプロピルピリジン2イル5フェニル124トリアジン3アミン;5フェニル66トリフルオロメチルピリジン2イル124トリアジン3アミン;5フェニル64トリフルオロメチルピリジン2イル124トリアジン3アミン;66シクロプロピルピリジン2イル5フェニル124トリアジン3アミン;53アミノ5フェニル124トリアジン6イルピラジン2オール;43アミノ5フェニル124トリアジン6イル26ジメチルフェノール;43アミノ5フェニル124トリアジン6イル2ジヨードフェノール;63メトキシ5トリフルオロメトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン;43アミノ5フェニル124トリアジン6イル2プロパン2イルオキシフェノール;53フルオロフェニル62クロロピリジン4イル124トリアジン3アミン;624ジクロロフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン;62クロロ6トリフルオロメチルピリジン4イル534ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン;62クロロ6トリフルオロメチルピリジン4イル535ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン;62エチルアミノ6メチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;62クロロ6トリフルオロメチルピリジン4イル53フルオロフェニル124トリアジン3アミン;62クロロ6トリフルオロメチルピリジン4イル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン;62エチルメチルアミノ6メチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;62ジメチルアミノ6メチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;1626d6ジメチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;62d3メチル6トリフルオロメチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;54フルオロフェニル62d3メチル6トリフルオロメチルピリジン4イル124トリアジン3アミン626ジメチルピリジン4イル52フルオロフェニル124トリアジン3アミン;62クロロ6メチルピリジン4イル52フルオロフェニル124トリアジン3アミン;626ジメチルピリジン4イル54メトキシフェニル124トリアジン3アミン;62クロロ6メチルピリジン4イル54メトキシフェニル124トリアジン3アミン;62ジフルオロメチル6メチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;62クロロ6ジフルオロメチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;62クロロ6フルオロメチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;62ジフルオロメチル6メチル4イル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン;626ビスフルオロメチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;62フルオロメチル6メチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;62クロロ6メチルピリジン4イル525ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン;62クロロ6トリフルオロメチルピリジン4イル52フルオロフェニル124トリアジン3アミン;62クロロ6トリフルオロメチルピリジン4イル525ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン;62シクロプロピル6トリフルオロメチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;62エチル6トリフルオロメチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;62シクロプロピル6メチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;52フルオロフェニル62メチル6トリフルオロメチルピリジン4イル124トリアジン3アミン53フルオロフェニル62メチル6トリフルオロメチルピリジン4イル124トリアジン3アミン54フルオロフェニル62メチル6トリフルオロメチルピリジン4イル124トリアジン3アミン525ジフルオロフェニル62メチル6トリフルオロメチルピリジン4イル124トリアジン3アミン534ジフルオロフェニル62メチル6トリフルオロメチルピリジン4イル124トリアジン3アミン535ジフルオロフェニル62メチル6トリフルオロメチルピリジン4イル124トリアジン3アミン62アゼチジン1イル6トリフルオロメチルピリジン4イル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン;62メチル6モルホリン4イルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;62クロロ6メチルピリジン4イル54エチルフェニル124トリアジン3アミン;525ジフルオロフェニル626ジメチルピリジン4イル124トリアジン3アミン;626ジメチルピリジン4イル54メトキシフェニル124トリアジン3アミン;62ジフルオロメチル6メチルピリジン4イル53フルオロフェニル124トリアジン3アミン;62ジフルオロメチル6メチルピリジン4イル52フルオロフェニル124トリアジン3アミン;635ジクロロフェニル5ピリジン2イル124トリアジン3アミン;63クロロ5メチルフェニル5ピリジン2イル124トリアジン3アミン;62クロロ6トリフルオロメチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;626ビストリフルオロメチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;63クロロ5トリフルオロメチルフェニル5ピリジン2イル124トリアジン3アミン;62メチル6トリフルオロメチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;635ジメチルフェニル5ピリジン2イル124トリアジン3アミン;62ジメチルアミノピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;62ブロモ6メチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;626ジメチル14オキシドピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;43アミノ5フェニル124トリアジン6イル6メチルピリジン2カルボニトリル;635ジクロロフェニル5ピリジン3イル124トリアジン3アミン;63クロロ5メチルフェニル5ピリジン3イル124トリアジン3アミン;635ジクロロフェニル5ピリミジン2イル124トリアジン3アミン;63クロロ5トリフルオロメチルフェニル5ピリミジン2イル124トリアジン3アミン;62ブロモ6トリフルオロメチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;63クロロ5トリフルオロメチルフェニル5ピリジン3イル124トリアジン3アミン;63クロロ5メチルフェニル5ピリミジン2イル124トリアジン3アミン;N53アミノ5フェニル124トリアジン6イル2メトキシフェニルアセトアミド;N53アミノ5フェニル124トリアジン6イル2ヒドロキシフェニルアセトアミド;62メチル6d3メチル4イル5フェニル124トリアジン3アミン;13アミノ5フェニル124トリアジン6イル35ジメチルピリジン41Hオン;62アゼチジン1イル6メチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン;62アゼチジン1イル6メチル4イル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン;および62アゼチジン1イル6トリフルオロメチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン。挙げることのできる特定の化合物は、以下の化合物を含む;、、、、から、から、から、、、、、、、、から、から、から、、から、から、、、からから、、、、、、、、、から、から、から、およびからまで。その他の、挙げることのできる特定の化合物は、以下の化合物を含みます;、、、、から、から、から、、、、、、、、から、から、から、、から、から、、、から、から、、、、、、、、、から、から、から、およびからまで。さらに挙げることのできる特定の化合物は、以下の化合物を含む;、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびまで。上記に加え、さらに挙げることのできる特定の化合物は、以下の化合物を含む;、、、から、、、およびまで。挙げられるその他の化合物には、以下を含む;化合物からまで例からまで、および化合物、、、、、、、、およびまで。錯誤回避のために詳述するならば、ここで述べられる式Iの化合物には、状況が許す限り、以下のいずれの式の化合物も含まれる;式I、A1、Ia、IbまたはIc、Ix、Iy、Iz、Ixa、Iya、Iza、Ixb、Iyb、Izb、Ixb1、Iyb1、Izb1、Iyc、Ixd、IydまたはIzdもしくは、特定の実施形態では、式I、Ia、IbまたはIc。さらに、式I、A1、Ia、IbまたはIcの化合物は、いずれも、これらの化学物そのもの自体に限らず、これらの化合物の互変異性体、薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、またはこれらの化合物の薬学的な機能性誘導体を含む。ここで述べられた複数の化合物には、新規のものを含むことがある。したがって、本発明のさらなる実施形態で、上述された式IもしくはA1、Ia、Ib、Ic、Ix、Iy、Iz、Ixa、Iya、Iza、Ixb、Iyb、Izb、Ixb1、Iyb1、Izb1、Iyc、Ixd、IydまたはIzdもしくは、複数の実施形態では、式I、A1、Ia、IbまたはIcの化合物、または薬学的に許容される塩または溶媒和物、もしくは薬学的機能性誘導体に関して、以下の化合物には当てはまらない;56ジフェニル124トリアジン3イルアミン;52クロロフェニル634ジメトキシフェニル124トリアジン3イルアミン;56dipトリル124トリアジン3イルアミン;54ジメチルアミノフェニル6フェニル124トリアジン3イルアミン;64クロロフェニル54ジメトキシフェニル124トリアジン3イルアミン;52クロロフェニル6345トリメトキシフェニル124トリアジン3イルアミン;N524ジクロロフェニル6フェニル124トリアジン35ジアミン;N54クロロフェニル6フェニル124トリアジン35ジアミン;N54ブロモフェニル6フェニル124トリアジン35ジアミン;6フェニルN5pトリル124トリアジン35ジアミン;N54メトキシフェニル6フェニル124トリアジン35ジアミン;256ビス4メトキシフェニル124トリアジン3イルアミノエタノール;154ジメチルアミノフェニル64メタンスルフィニルフェニル124トリアジン3イルアミノブタン2オール;254ジメチルアミノフェニル64メトキシフェニル124トリアジン3イルアミノエタノール;264フルオロフェニル54プロポキシフェニル124トリアジン3イルアミノエタノール;154ジメチルアミノフェニル64メトキシフェニル124トリアジン3イルアミノブタン2オール;254ジメチルアミノフェニル64メタンスルフィニルフェニル124トリアジン3イルアミノエタノール;164エトキシフェニル54メタンスルフィニルフェニル124トリアジン3イルアミノブタン2オール;156ビス4メタンスルフィニルフェニル124トリアジン3イルアミノプロパン2オール;156ビス4メタンスルフィニルフェニル124トリアジン3イルアミノブタン2オール;254ジメチルアミノフェニル64フルオロフェニル124トリアジン3イルアミノエタノール;6ベンジル5ピペリジン1イル124トリアジン3イルアミン;6ベンジルN5フェニル124トリアジン35ジアミン;5ベンジル6フェニル124トリアジン3イルアミン;N524ジクロロフェニル6フェニル124トリアジン35ジアミン;6フェニルN5oトリル124トリアジン35ジアミン;N54ブロモフェニル6フェニル124トリアジン35ジアミン;N53クロロ4フルオロフェニル6フェニル124トリアジン35ジアミン;N52ブロモフェニル6フェニル124トリアジン35ジアミン;N52クロロフェニル6フェニル124トリアジン35ジアミン;N54ヨードフェニル6フェニル124トリアジン35ジアミン;N54クロロフェニル6フェニル124トリアジン35ジアミン;N54フルオロフェニル6フェニル124トリアジン35ジアミン;N54クロロフェニル6フェニル124トリアジン35ジアミン;N54メトキシフェニル6フェニル124トリアジン35ジアミン;N54メチルフェニル6フェニル124トリアジン35ジアミン;6N5ジフェニル124トリアジン35ジアミン;2S、4S、3S、5R、6R63アミノ623ジクロロフェニル124トリアジ5イルアミノ345トリヒドロキシテトラヒドロピラン2カルボン酸;56ジフェニル124トリアジン3イルメチルアミン;56ジフラン2イル124トリアジン3イルメチルアミン;56ビス4メトキシフェニル124トリアジン3イルアミン;ブチル56ジフェニル124triazin3イルアミン;N456ビス4クロロフェニル124トリアジン3イルN1N1ジエチルペンタン1、4ジアミン;N56ビス4クロロフェニル124トリアジン3イルNNジエチルプロパン13ジアミン;N56ビス4クロロフェニル124トリアジン3イルNNジエチルプロパン113ジアミン;356ビス4クロロフェニル124トリアジン3イルアミノプロパン1オール;NNジブチルN56ジフェニル124トリアジン3イルプロパン13ジアミン;N56ジフェニル124トリアジン3YINNジエチルプロパン13ジアミン;356ジフェニル124トリアジン3イルアミノプロパン1オール;本発明の様態において、化合物は、上述された式IもしくはA1、または特にIa、Ib、Ic、Ix、Iy、Iz、Ixa、Iya、Iza、Ixb、Iyb、Izb、Ixb1、Iyb1、Izb1、Iyc、Ixd、IydまたはIzdもしくは、複数の実施形態では、式I、A1、Ia、IbまたはIcの化合物、または薬学的に許容される塩または溶媒和物、もしくは薬学的機能性誘導体であり、以下の化合物には当てはまらない;256ジフェニル124トリアジン3イルアミノエタン1オール;3アミノ56ビス2クロロフェニル124トリアジン;および3アミノ56ビスフラン2イル124トリアジン。類似して、式Iの他の化合物には、新規のものを含むことがある。この点で、上述された式IもしくはIa、Ib、Ic、Ix、Iy、Iz、Ixa、Iya、Iza、Ixb、Iyb、Izb、Ixb1、Iyb1、Izb1、Iyc、Ixd、IydまたはIzdもしくは、複数の実施形態では、式I、Ia、IbまたはIcの化合物に関する本発明の他の態様は;L1が直接結合またはCH2に相当するとき、L2は、単結合、CH2またはNHに相当し、Bは、置換不可能なフェニル、Aはフェニルに相当する。Aは、1基以上のR4a置換基により置換可能;L1が単結合に相当するとき、L2は、単結合またはNHに相当し、Bはフェニルパラ位でCH3、OCH3、N2またはClにより単置換可能、もしくはオルト位でClにより単置換可能、あるいはオルト位およびパラ位でClにより二置換可能、また、Aは、1基以上のR4a置換基により置換可能なフェニルに相当する。Aは、パラ位でのCH3、OCH3、N2またはClによる単置換は不可能;L1が単結合に相当するとき、L2は単結合、R1は、CH2CH2OH、CH2CHCH3またはCH2CHCH2CH3、Aは、パラ位でOR7、N2、FまたはSCH3により置換可能なフェニル、Bはフェニルに相当する。Bは、フェニル環のパラ位での、OR7、N2、FまたはSCH3による置換は不可能;L1がCH2に相当するとき、L2は単結合、Bは、置換不可能な残りの分子に窒素原子を介して接続するピペリジニル、Aはフェニルに相当する。Aは、1基以上のR4a置換基により置換可能。L1が単結合に相当するとき、L2はNH、Bはハロゲン、CH3およびOCH3から選択された1つ以上の置換基により置換可能なフェニル、Aはフェニルに相当する。Aは、1基以上のR4a置換基により置換可能。L1が単結合に相当するとき、L2はNH、Aは23ジクロロフェニルに相当し、Bは、345トリヒドロキシテトラヒドロピラン2カルボン酸には相当しない。L1が単結合に相当するとき、L2は単結合、Bは置換不可能なフラニル、Aはフラニルに相当する。Aは、1基以上のR4a置換基により置換可能。Aが残りの分子とAの接合部分を基準にして、メタ位にR4a置換基を持ち、同時にパラ位での置換が不可能なフェニル環のとき、Bは置換不可能なフェニルになる。さらに、式Iの他の化合物には、新規のものを含むことがある。この点で、上述された式IもしくはIa、Ib、Ic、Ix、Iy、Iz、Ixa、Iya、Iza、Ixb、Iyb、Izb、Ixb1、Iyb1、Izb1、Iyc、Ixd、IydまたはIzdもしくは、複数の実施形態では、式I、Ia、IbまたはIcの化合物に関する本発明の他の態様は、L1が単結合またはCH2に相当するとき、L2は単結合またはNHに相当し、最低でもAおよびBの片方はフェニルではない。さらに、式Iの他の化合物には、新規のものを含むことがある。したがって、本発明のさらなる様態に述べられた式Iの化合物に基づき、式Iの化合物は以下のとおり;R1は、Hに相当する;L1は、CH2、NR3a、Spまたは特に、直接結合、OまたはCに相当する;L2は、CH2、Spまたは特に直接結合、OまたはCに相当する;Aは、シクロペンチル、ジハイドロフラニル例23ジヒドロフラニル、25ジヒドロフラニル、45ジヒドロ1Hマレイミド、ジオキサニル、フラザニル、ヒダントイニル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、イソチアゾリジル、ピロリニル、例3ピロリニルピロリル、ピロリジノニル、スルホラニル、3スルホレニル、テトラヒドロフラニル、テトラメチレンスルホキシド、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チエニル、トリアゾリル、特に、2アザビシクロ410ヘプタニル、1アザビシクロ222オクタニル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾフラニル、ベンゾフラザニル、ベンゾcイソオキサゾリジニル、ベンゾモルホリニル、213ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾオキサジニル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジニルを含む、ベンゾオキサゾリニジル、ベンゾピラゾリル、ベンゾeピリミジン、213ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾトリアゾリル、カルバゾリル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、1Z、2Z、4Z、6Z、8Zシクロデカペンタエニル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、デカヒドロイソキノレニル、23ジヒドロベンズイミダゾリル、13ジヒドロCフラニル、13ジヒドロ21ベンズイソオキサゾリルジヒドロピラニル例34ジヒドロピラニル、36ジヒドロピラニル、23ジヒドロピロロ23bピリジニル、ジオキソラニル、ヘキサヒドロピリミジニル、イミダゾ23bチアゾリル、インダニル、インダゾリル、インデニル、インドリニル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインドリニル、イソインドリル、イソチオクロマニル、ケトピペリジニル例2ケトピペリジニル、3ケトピペリジニル、4ケトピペリジニル、ナフト12bフラニル、ナフチリジニル16ナフチリジニルを含む、または特に、15ナフチリジニルと18ナフチリジニル、12または13オキサジナニル、オキサゾリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フタラジニル、ピペラジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピリダジニル、ピロロ23bピリジニル、ピロロ51bピリジニル、ピロロ23Cピリジニル、キナゾリニル、キノリジニル、キノキサリニル、4567テトラヒドロベンズイミダゾリル、45674567テトラヒドロベンゾピラゾリル、5678テトラヒドロベンゾeピリミジン、テトラヒドロイソキノリニル、1234テトラヒドロイソキノリニル、および、5678テトラヒドロイソキノリニルを含みます、テトラヒドロキノリニル1234テトラヒドロキノリニル、および5678テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリジニル例3456テトラヒドロピリジニル、1234テトラヒドロピリミジニル、3456テトラヒドロピリミジニル、テトラヒドロチオフェニル、チエノ51Cピリジニル、チオクロマニル、チオフェネチル、トリアジナニル、134トリアゾロ23bピリミジニル、特に、ベンゾオキサゾリル、ベンゾジオキソリル、23ジヒドロベンゾbフラニル、シクロヘキシル、フラニル、イミダゾ12aピリジニル、イミダゾ15aピリジニル、インドリル、イソキノリニル、モルホリニル、ナフタレニル例1ナフタレニル、2ナフタレニル、1234テトラヒドロナフチル、ピペリジニル、ピリミジニル、ピロリジニルピロロ15aのピリジニル、ピラジニル、ピリジノニル例11Hピリジン2オニル、31Hピリジン2オニル、41Hピリジン2オニル、61Hピリジン2オニル、または特に、4ピリジノニル、キノリニル、より具体的には、ピリジニル例2ピリジニル、3ピリジニル、4ピリジニルから選択された基に相当する。Aは、1基以上のR4aまたはR4b置換基により、置換可能。Bは、ピペリジンまたは特に、フェニルに相当し、1基以上のR4c置換基により置換可能。R4cは、それぞれ独立して、Clまたは特に、Br、F、I、CN、C212アルキル、C212アルケニル、C212アルキニル後者3群は、ハロゲン、ニトロ、CN、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル後者3群は、OH、O、ハロゲン、C14アルキルおよびC14アルコキシから選択された1基以上の置換基により置換可能、OR5a、SqR5b、S2N、NS2R5f、N、B1CB2R5i、アリールおよびHet1から選択された、1基以上の置換基により置換可能;Cy3。Cy3基は、ハロゲン、ニトロ、CN、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル後者3群は、OH、O、ハロゲン、C14アルキルおよびC14アルコキシから選択された、1基以上の置換基により置換可能、OR6a、SqR6b、S2N、NS2R6f、N、B3CB4R6i、アリールおよびHet2から選択された、1基以上の置換基により置換可能、Heta。Heta基は、ハロゲン、ニトロ、CN、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル後者3群は、OH、O、ハロゲン、C14アルキルおよびC14アルコキシから選択された、1基以上の置換基により置換可能、OR7a、SqR7b、S2N、NS2R7f、N、B5CB6R7i、アリールおよびHet3から選択された、1基以上の置換基により置換可能、OR8、Bの残りの分子との結合部を基準にして、メタまたはオルトメトキシ;SrR9a、S2NNS2R9e、N、B7CB8R9h、O、S、もしくは、2つのR4c基がCy1、HetA、Cy2またはHetB基の非芳香族の同一の炭素原子に結合している場合、結合している炭素原子と共に、O、S、またはNから選択された、1つから3つの複素原子を含む飽和または不飽和の3員環から6員環を形成することができる。この環は、1つ以上のR9i置換基によって置換可能、R8は、それぞれ独立しており、以下に相当する;HCy3、Heta、アリールa、C18アルキル、C28アルケニル、C28アルキニル、C38シクロアルキル。後者7群は、ハロゲン、CN、C36シクロアルキル、アリール、Het4、COR10、CR11、CN、SrR9aa、S2N、NS2R9eaおよびNから選択された、1基以上の置換基により置換可能、本発明のさらなる実施形態には、L1が直接結合、O、NH、S、SO2またはCに相当すること、L2が直接結合に相当することを含む例L1が直接結合またはOに相当し、L2が直接結合に相当。さらに、式Iの他の化合物には、新規のものを含むことがある。したがって、本発明のさらなる様態に述べられた式Iの化合物に基づき、式Iの化合物は以下のとおり;L1は、直接結合、O、NR3a、SpまたはCに相当する;L2は、直接結合、O、Sp、NR3a、CH2またはCに相当する;Bは、以下から選択された基に相当する;2アザビシクロ410ヘプタニル、1アザビシクロ222オクタニル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾフラザニル、ベンゾcイソオキサゾリジニル、213ベンゾオキサジアゾリル、ベンゾオキサゾリジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾピラゾリル、213ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾトリアゾル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、23ジヒドロベンズイミダゾリル、ジヒドロフラニル例23ジヒドロフラニル、25ジヒドロフラニル23ジヒドロベンゾbフラニル、13ジヒドロcフラニル、ジヒドロピラニル例34ジヒドロピラニル、36ジヒドロピラニル、45ジヒドロ1Hマレイミド、13ジヒドロ21ベンジイソオキサゾリル、23ジヒドロピロロ23bピリジニル、ジオキサニル、ジオキソラニル、フラザニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ヒダントイニル、イミダゾリル、イミダゾ12aのピリジニル、イミダゾ23bチアゾリル、インダニル、インデニル、インドリニル、イソベンゾフラニル、イソインドリニル、イソインドリル、イソチアジオリル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリジニル、ケトピペリジニル、例2ケトピペリジニル、3ケトピペリジニルまたは4ケトピペリジニル、モルホリニル、オキサジアゾリル、12または13オキサジナニル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、ピペリジニル例ピペリジン1イル、または特に、ピペリジン2イル、ピペリジン3イル、ピペリジン4イル、ピペリジン5イルまたはピペリジン6イル、ピペラジニル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピリダジニル、ピロリジノニル、ピロリニル例3ピロリニル、ピロリル、ピロロ51bピリジニル、ピロロ23cピリジニル、ピロロ23cピリジニル、スルホラニル、3スルホレニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、3456テトラヒドロピリジニル、1234テトラヒドロピリミジニル、3456テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、4567テトラヒドロベンズイミダゾリル、4567テトラヒドロベンゾピラゾリル、テトラメチレンスルホキシド、テトラゾリル、チアゾリジニル、チアゾリル、チエニル、チエノ51cピリジニル、チオフェネチル、トリアジナニル、トリアゾリル、134トリアゾロ23bピリミジニル、より具体的には、ベンゾフラニル、インダゾリル、インドリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル例2ピリジニル、3ピリジニル、4ピリジニル、ピリジノニル、ピリミジニルおよびピロロ15aピリジニル。Bは、必要に応じて、1基以上のR4cまたはR4d置換基により置換可能。本発明は、本明細書に記載された発明に関して式A1、または特に、I、Ia、Ib、Ic、Ix、Iy、Iz、Ixa、Iya、Iza、Ixb、Iyb、Izb、Ixb1、Iyb1、Izb1、Iyc、Ixd、IydまたはIzdもしくは、複数の実施形態では、式I、Ia、IbまたはIcの化合物が、式A1、または特に、I、Ia、Ib、Ic、Ix、Iy、Iz、Ixa、Iya、Iza、Ixb、Iyb、Izb、Ixb1、Iyb1、Izb1、Iyc、Ixd、IydまたはIzdもしくは、複数の実施形態では、式I、Ia、IbまたはIcの化合物に関して、上述の置換基の定義の、いずれかの相互互換性のある組み合わせから派生した、A、B、L1、L2およびR1の定義を有する実施形態を包含する。本発明によれば、式I例式A1の化合物は、単独で投与されることがある例A1または特に、A2a受容体の阻害により状態や障害が改善される場合の単剤療法。本発明の代替実施形態では、しかし、式I例式A1の化合物は、他の治療剤例A1または特に、A2a受容体の阻害により状態や障害を改善する治療剤と組み合わせて投与される。したがって、本発明のさらなる態様に関連し、以下に述べる。本明細書中で定義されているように、式I例式A1の化合物、および他の治療剤は、A1または特に、A2a受容体の阻害によって状態や障害の治療に用いられる。本発明の様態において、式Iの化合物は、本明細書中で定義されているように、他の治療剤と連続的、同時、付随的に投与することができる。本明細書中で定義されているように、A1または特に、A2a受容体を阻害することによって、状態や障害の治療に用いられる式I例式A1の化合物は、他の治療剤と連続的、同時、付随的に投与することができる。本明細書中で定義されているように、式I例式A1の化合物および他の治療剤を、A1または特に、A2a受容体を阻害することによって、状態や障害の治療に用いるための医薬調剤として使用する場合、式Iの化合物は、他の治療剤と連続的、同時、付随的に投与することができる。本明細書中で定義されているように、式I例式A1の化合物を、A1または特に、A2a受容体を阻害することによって、状態や障害の治療に用いるための医薬調剤として使用する場合、この薬剤は、他の治療剤と連続的、同時、付随的に投与することができる。本明細書中で定義されているように、A1または特に、A2a受容体拮抗により状態や障害の治療を行う方法は、式I例式A1の化合物および患者の治療に必要なその他の治療剤の有効量の投与を含む。包含される複合製剤本明細書中で定義されているように、式I例式A1の化合物、および他の治療剤、およびの両方を含有する、薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と混合して製剤化されたもの。上記で定義された複合製剤は、A1または特に、A2a受容体拮抗により状態や障害の治療に用いられる。上記で定義された複合製剤の、A1または特に、A2a受容体拮抗により状態や障害の治療のための医薬調剤として製造するための使用。A1、または特にA2a受容体拮抗による健康状態や障害の治療法は、上記で定義したように、複合製剤の有効量の投与。本明細書中で使用されるその他の治療剤という用語には、1種以上例1種の治療剤を含む例1種の治療剤。この治療剤には、以下の治療に役立つとして知られている例有効であると周知されているものを含む;心不全例急性代償性心不全、鬱血性心不全、腎不全例心不全に起因するもの、浮腫、癌および精神症、注意に関連する障害および注意欠陥多動性障害、錐体多路症候群例ジストニア、アカシジア、偽性振戦麻痺、遅発性ジスネキシア、異常な運動障害や周期性四肢運動、肝硬変、肝線維症、脂肪肝、皮膚線維症、ドーパミンアゴニスト例プラミペキソール、ロピニロールまたはロチゴチン、モノアミン酸化酵素B阻害剤例セレギリンまたはラサギリン、カテコールOメチルトランスフェラーゼ阻害剤例エンタカポンまたはトルカポン、アマンタジン、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤例ドネペジル、リバスチグミンまたはガランタミンとグルタミン酸阻害剤例メマンチン。本明細書中で使用される連続的、同時、付随的に投与という用語には、以下を含む;別々の医薬製剤式Iの化合物を含む医薬製剤と、1つ以上の、他の治療剤を含む医薬製剤の投与、および式Iの化合物と他の治療剤複数可を含む、単一の医薬製剤の投与。上記で述べられた複合製剤は、成分と一緒に成分を投与するために提供される。そのため、少なくとも1つが成分を含み、別の1つが成分を含む、別々の製剤として提供されることがある。または、複合製剤として、単一の製剤として提供例製造されることがある例成分と成分を含む単一の製剤として製造。したがって、以下のことが提供される;医薬製剤には、上記で定義された、式I例式A1の化合物および他の治療剤で、薬学的に許容可能なアジュバント、希釈剤または担体の混合物以下、この製剤を複合製剤と呼ぶを含む。他の治療剤を含む医薬製剤;医薬製剤には、上記で定義された、式I例式A1の化合物で、薬学的に許容可能なアジュバント、希釈剤または担体の混合物を含む;また医薬製剤には、他の治療剤で、薬学的に許容可能なアジュバント、希釈剤または担体の混合物を含む。およびの成分は、もう一方の製剤と一緒に投与するのに適した形で提供される。医薬製剤に含まれる成分は、したがって、成分の薬学的に許容可能なアジュバント、希釈剤または担体の混合物になる。同様に、医薬製剤に含まれる成分iiは、成分Bの薬学的に許容可能なアジュバント、希釈剤または担体の混合物になる。式I例式A1の化合物は、任意の適切な経路で投与することができる。特に、経口、静脈内、筋肉内、皮内、皮下、粘膜下例舌下または頬粘膜、直腸、経皮、経鼻、経肺例気管内または気管支、局所的、または他の非経口経路により、薬学的に許容される剤形の化合物を含有する医薬製剤を投与することができる。特定の投与法には、経口、静脈内、皮内、皮下、経鼻、筋肉内または腹腔内への投与が挙げられる。式I例式A1の化合物は、一般的には、投与経路と薬務の基準を考慮して選択された上で、薬学的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と混合した医薬製剤として投与される。薬学的に許容される担体は、活性化合物に対して化学的に不活化されており、使用条件下での有害な副作用や毒性はない。好適な医薬製剤は、例えば、以下の文献に見ることができる。RemingtonTheScienceandPracticeofPharmacy19thedMackPrintingCompanyEastonPennsylvania非経口的投与では、非経口的に許容される水溶液を用いることができる。この水溶液は、パイロジェンフリーで、必要なpH、等張性、および安定性を有している。好適な水溶液は、多数の方法が文献に記載されており、当業者に公知されている。薬物送達法についての簡潔なレビューは、以下の文献にも見ることができる。例LangerScience2491527それ以外の方法では、好適な製剤の調製は、当業者によって、ルーチン技術およびまたは標準的かつまたは許容される薬務に従い、日常的に達成することができる。本発明に従って使用される、医薬製剤に含まれる式I例式A1の化合物の量は、様々な要因によって決定される。例えば、治療が必要な症状の重篤度、治療される特定の患者、および使用される化合物の種類など。場合によっては、製剤中の式Iの化合物の量は、当業者によってルーチン的に決定されることがある。例えば、錠剤またはカプセルなどの固形経口組成物は、以下を含むことができる;1~99wwの活性成分;0~99wwの希釈剤または充填剤;0~20WWの崩壊剤;0~5wwの潤滑剤;0~5wwのフローエイド;0~50wwの造粒剤または接合剤;0~5wwの酸化防止剤;および、0~5wwの顔料。放出制御錠剤は、さらに、0~90wwの放出制御ポリマーを含むことができる。非経口製剤例えば、注射用の溶液または懸濁液、または注入用の溶液は、以下を含むことができる;1~50wwの活性成分;および50~99のwwの液体または半固体の担体または溶媒例水などの溶剤;0~20wwの1種類以上の医薬品添加物、例えば緩衝剤、酸化防止剤、懸濁液の安定剤、等張調整剤および防腐剤など。治療対象の疾患や患者、投与経路に応じて、式I例式A1の化合物は、その患者に必要な治療上有効な用量に変えて投与することができる。しかし、哺乳類に対する投与量、特に本発明の内容に即しヒトへの投与では、合理的なタイムフレームにおいて、効果のある治療反応をもたらすのに十分でなければならない。当事者は、特定の化合物の有効性、年齢、健康状態、体重、性別および治療に対する患者の反応、そして疾患のステージ重症度に加えて、製剤の薬理学的特性、治療対象の性質および重症度、被治療者の身体的および精神的明瞭度を加味して、正確な投与量、組成、最も適切な送達レジメンの選択について承認する。投与は、連続的または断続的になる場合がある例大量瞬時投与。用量は、投与のタイミングと頻度によって決定される。経口または非経口投与の場合には、式I例式A1の化合物の一日あたりの投与量は、約001mgから約1000mgまで変えることができる。いずれにせよ、医師、または他の当業者は、それぞれの患者に最も適するように、ルーチン的に実際の投与量を決定することができる。上記投与量は、平均的な場合の例である。当然、平均に比べ用量範囲が高値または低値の個々のインスタンスが存在するが、これらは本発明の範囲内にある。前述したように、式A1または特に、Ix、Iy、Iz、Ixa、Iya、Iza、Ixb、Iyb、Izb、Ixb1、Iyb1、Izb1、Iyc、Ixd、IydまたはIzdまたは特に、式I、A1、Ia、IbまたはIcの化合物は、A1、または特にA2a受容体に選択的に結合することがある。したがって、invivoまたはinvitroの両方においてA1または特に、A2a受容体の存在やまたは位置を決定する診断薬としての有用性を持つ。したがって、本発明のさらなる態様に基づき、式A1、または特に、Ix、Iy、Iz、Ixa、Iya、Iza、Ixb、Iyb、Izb、Ixb1、Iyb1、Izb1、Iyc、Ixd、IydまたはIzdもしくは、複数の実施形態では、式I、A1、Ia、IbまたはIcの化合物を用いた、組織サンプル中のアデノシンA2a受容体の存在およびまたは位置を決定する方法例invivoまたは特に、exvivo法について述べる。その上で、可視化法によってサンプル中の式Iの化合物を検出する。挙げられる可視化法には、分光検出方法例蛍光検出、磁気共鳴イメージングなどまたは、式Iの化合物が放射性同位体により同位体的に標識化または濃縮されている場合例えば、3H、11C、35S、18F、または125Iなどは、放射線検出器例標準オートラジオグラフィーによる、α、β、またはγの検出、当業者に公知の蛍光体またはシンチレーション法、もしくは、陽電子放射断層撮影法後者の方法は、例えば式Iの化合物が同位体的に11Cまたは特に、18Fに標識化されている場合に用いることができるを含む。本発明の態様例上記の化合物、組み合わせ、方法および用途は、本明細書中に記載されている条件での治療において、以下の条件またはその他の治療において、他の有用な薬理学的特性。築地の化合物、組み合わせ、方法治療法または現在までに知られ、用いられているこれらの条件などの治療よりも、有益である可能性がある。医師およびまたは患者への利便性低毒性選択性広範囲の活動性効能が高い副作用が低い。この点で挙げられる副作用には、A3受容体拮抗作用によって引き起こされる副作用を含む例えば、虚血による組織の損傷の増加傾向例中枢神経系、心臓、腎臓、肺および眼、再灌流障害の増加、低酸素に起因する神経変性の増加、運動機能および痛覚域値への潜在的な有害性、免疫抑制または免疫刺激。式Iの化合物は、すでに知られている可能性がある。そしてまたは式Iの化合物は、市販されている可能性がある。式Iの他の化合物例市販されていないものは、後述するように、当業者に公知の技術に従い調製することができる可能性がある。本発明のさらなる態様に基づき、式Iの化合物の調製の手順について、ここに提供する。手順には、以下を含む;R1がCH2R1aに相当し、R1aが、1つ以上のハロゲン原子によって置換可能な、1基のC15アルキル基に相当する式Iの化合物、R1がHに相当する式Iの化合物と式Ilaの化合物の化学反応。R1aは、Hまたは1つ以上のハロゲン原子により置換可能な、1基のC15アルキルに相当する。これらは、当業者に公知の反応条件下、例えば、化学反応混合物の分離または精製の実施の有無にかかわらず、2段階で行われるような条件下で、適当な還元剤例LiBH4、NaBH4、NaBH3、LiAIH4によって得られたイミンの還元後に発生する。R1が1つ以上のハロゲンOR2aまたはNR2bR2cにより置換可能なC16アルキルに相当する式Iの化合物、R1がHに相当する式Iの化合物と式Ilbの化合物の化学反応、LxaaR1xIIbLxaaは、1基の好適な脱離基例えば、クロロ、ブロモまたは特に、ヨードに相当し、R1xは1つ以上のハロゲンOR2aまたはNR2bR2cにより置換可能なC16アルキルに相当する。これらは、当業者に公知の反応条件下、例えば、適切な塩基の介在例えば、ヒューニッヒ塩基、トリエチルアミン、ピリジンなど、適切な溶媒の介在例えばピリジン、トリエチルアミン、ジクロロメタン、テトラヒドロフラン、および適当な温度例えば室温から約180度までで発生する。L1が直接結合に相当する式Iの化合物、式Illの化合物の化学反応。Lx1aは金属ハロゲン化合物に相当する例えば、ハロゲン化亜鉛例ZnClまたは、ハロゲン化マグネシウム例MgBr、Sn3、有機ボロン酸例アルキルシクロトリボロキサン誘導体または特に、B2もしくはB2、またはオルガノシラン例Si3。各Rx1は、それぞれC16アルキル基に相当し、またB2の場合は、2つのRx1基は共に接合し、4員環から6員環の環状基例えば、4455テトラメチル132ジオキサボロラン2イル基などを形成することがある。また、L2、B、およびR1は、式IVの化合物と共に、本明細書中で定義されている。AX1aIVX1aは、適当な脱離基例えば、クロロ、ブロモまたは好ましくはヨードに相当する。Aは、本明細書中で定義されているとおり。これらは、当業者に公知の反応条件下、例えば適切な金属溶媒の介在または塩やその複合体、Cu、Cu2、CulまたはCulジアミン複合体、銅トリストリフェニルホスフィンブロミド、Pd2、Pd23またはNiCI2、および任意の添加剤例えば、Ph3P、22ビスジフェニルホスフィノ11ビナフチル、キサントホス、Nalまたは18クラウン6ベンゼンなどの適切なクラウンエーテル、適切な塩基の介在例えば、NaH、Et3N、ピリジン、NNジメチルエチレンジアミン、トリエタノールアミン、Nメチルジエタノールアミン、NNジイソプロピルエタノールアミン、トリイソプロパノールアミン、Na2CO3、K2CO3、K3PO4、Cs2CO3、tBuONaまたはtBuOKもしくはそれらの混合物、4Aモレキュラーシーブの存在が必要な場合有、適当な溶媒和物例ジクロロメタン、ジオキサン、トルエン、エタノール、イソプロパノール、ジメチルホルムアミド、エチレングリコール、エチレングリコールジメチルエーテル、水、ジメチルスルホキシド、アセトニトリル、プロプリオニトリル、ジメチルアセトアミド、Nメチルピロリジノン、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテルまたはこれらの混合物および適当な温度例えば、室温から約180度までにより発生する。式Vの化合物の化学反応、X1bは適当な脱離基例えば、クロロ、ブロモまたは好ましくははヨードに相当する。L2、B、およびR1は、式VIの化合物と共に、本明細書中で定義されているとおり。ALx1bVILx1bは金属ハロゲン化合物に相当する例えば、ハロゲン化亜鉛例ZnClまたは、ハロゲン化マグネシウム例MgBrSn3、有機ボロン酸例アルキルシクロトリボロキサン誘導体または特に、B2もしくはB2、またはオルガノシラン例Si3。各Rx1は上記で定義されているとおりです。Aは、本明細書中で定義されているとおりです。これらは、例えば、上記手順に述べられているような、当業者に公知の反応条件下で発生します。L1がNR3aに相当する式Iの化合物式VIIの化合物の化学反応、X2aは、適当な脱離基例えば、クロロ、ブロモ、ヨードまたはスルホネート基例OS2CF3、OS2CH3またはOS2PhMeに相当する。L2、B、およびR1については、本明細書中で式VIIIと共に定義されているとおり。ANHR3aVIIIAおよびR3aは、本明細書中で定義されているとおり。これらは、当業者に公知の反応条件下、例えば、適切な塩基例えば、NaH、Et3N、ピリジン、NNジメチルエチレンジアミン、Na2CO3、K2CO3、K3PO4、Cs2CO3、tBuONaまたはtBuOKもしくはそれらの混合物、4Aモレキュラーシーブの存在が必要な場合有、適当な溶媒和物の介在例ジクロロメタン、ジオキサン、トルエン、エタノール、イソプロパノール、ジメチルホルムアミド、エチレングリコール、エチレングリコールジメチルエーテル、水、ジメチルスルホキシド、アセトニトリル、ジメチルアセトアミド、Nメチルピロリジノン、テトラヒドロフランまたはこれらの混合物および適当な温度例えば、室温から約180度までによって発生する。式IXの化合物の反応、R3a、L2、B、およびR1は、式Xの化合物と共に、本明細書中にて定義されているとおり。AX2bXX2bは適当な脱離基例えば、クロロ、ブロモ、ヨードまたはスルホネート基例OS2CF3、OS2CH3またはOS2PhMeに相当します。Aは、Cy1またはHetAに相当し、Cy1またはHetA基が、X2bに結合した飽和炭素原子を含むということ以外では、本明細書中に定義されたとおり。これらは、例えば、上記手順に述べられたような、当業者に公知の反応条件下で発生する。上記に定義された式IXの化合物と式XIの化合物の化学反応。ALx2aXILX2aは、適当な脱離基例えば、クロロ、ブロモ、ヨードまたはスルホネート基例OS2CF3、OS2CH3、OS2PhMe、B2またはB2に相当する。Rx1については、上記で定義されているとおり。Aは、Cy1またはHetAに相当し、Cy1またはHetA基が芳香環を有し、LX2aに炭素原子を介して結合すること以外では、本明細書中に定義されたとおり。これらは、例として、下記の文献に述べられているように、当業者に公知の反応条件下、例えば適切な金属溶媒の介在または塩やその複合体、Cu、Cu2、Culブロミド、適当な溶媒和物中例ジクロロメタン、ジオキサン、トルエン、エタノール、イソプロパノール、ジメチルホルムアミド、エチレングリコール、エチレングリコールジメチルエーテル、水、ジメチルスルホキシド、アセトニトリル、ジメチルアセトアミド、Nメチルピロリジノン、テトラヒドロフランまたはこれらの混合物および適当な温度例えば、室温から約180度までで発生する。QuachetalOrgLett2003543974400orWolfeetal2004OrgSynthCollVol10423式XIIの化合物の化学反応、LX2bは、適当な脱離基例えば、クロロ、ブロモ、ヨードまたはスルホネート基例OS2CF3、OS2CH3またはOS2PhMe、B2またはB2に相当する。Rx1は上記で定義されているとおり。L2、B、およびR1については、上記で定義された式VIIIと共に、本明細書中で定義されているとおり。これらは、例えば、上記手順に述べられているような、当業者に公知の反応条件下で発生する。L1がOまたはSに相当する式Iの化合物、上記に定義された式VIIの化合物と、式XIIIの化合物の化学反応。AQaHXIIIQaはOまたはSに相当する。Aは、本明細書中で定義されているとおり。これらは、当業者に公知の反応条件下、例えば、適当な温度例室温から約180度まで、適当な塩基の介在炭酸セシウム、水素化ナトリウム、重炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、ピロリジノピリジン、ピリジン、トリエチルアミン、トリブチルアミン、トリメチルアミン、ジメチルアミノピリジン、ジイソプロピルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、18ジアザビシクロ540ウンデカ7エン、水酸化ナトリウム、Nエチルジイソプロピルアミン、Nメチルポリスチレン4メチルアミノピリジン、カリウムビストリメチルシリルアミド、ナトリウムビストリメチルシリルアミド、カリウムタートブトキシド、リチウムジイソプロピルアミド、リチウム2266テトラメチルピペリジンまたはそれらの混合物、または代替として、適当な溶剤の介在例えば、アゾジカルボン酸ジアルキル例アゾジカルボン酸ジエチルおよびトリアルキルまたはトリアリールホスフィン例PPh3を一緒に、および適切な溶媒和物例ジメチルスルホキシド、テトラヒドロフラン、ピリジン、トルエン、ジクロロメタン、クロロホルム、アセトニトリル、ジメチルホルムアミド、トリフルオロメチル、ジオキサンまたはトリエチルアミンで発生する。式XIVの化合物の化学反応、QbはOまたはSに相当する。L2、BおよびR1は、上記で定義された式Xの化合物と共に、本明細書中で定義されているとおり。これらは、上記手順に述べられているように、当業者に公知の反応条件下で発生する。L1がOに相当し、Aが、Cy1またはHetA基が、残りの分子と飽和炭素原子を介して直接結合するということ以外では、本明細書中に定義されたとおりのCy1またはHetAに相当する式Iの化合物、QaがOに相当、Aが、本明細書中で定義されているとおりの式XIIIの化合物と、式XIVの化合物の化学反応。QbはOに相当する。L2、BおよびR1は、本明細書中で定義されているとおり。これらは、当業者に公知の反応条件下、例えば、適当な温度例室温から約180度まで、適当な溶剤の介在例えば、アゾジカルボン酸ジアルキル例アゾジカルボン酸ジエチルおよびトリアルキルまたはトリアリールホスフィン例PPh3を同時に使用、および適切な溶媒和物例テトラヒドロフラン、ジメチルスルホキサイド、ピリジン、トルエン、ジクロロメタン、クロロホルム、アセトニトリル、ジメチルホルムアミド、トリフルオロメチル、ジオキサンまたはトリエチルアミンで発生する。L1がSまたはS2に相当する式Iの化合物、L1がSに相当する式Iの化合物と、適当な酸化剤の介在による酸化例えば、メタクロロ過安息香酸、KMnO4、tブチルアンモニウムペリオデートおよびまたはペルオキシ一硫酸カリウム例Oxone。選択的酸化によりL1がSまたはS2に相当する式Iの化合物を調製するには、当業者は、延べ時間および酸化剤等価物の数量または特定の酸化剤の使用によるより良い選択制を理解する必要がある。例えば、L1がSに相当する式Iの化合物の調製には、tブチルアンモニウムペリオデートが酸化剤として選択されることが好ましいおよび好ましくは、同等量もしくは僅かに過剰量の使用。このような化学反応は、不活性雰囲気下で、例えばジクロロメタンなどの適当な溶媒和物の介在、および任意で、5101520テトラフェニル21H、23Hポルフィリン塩化鉄などの触媒の介在により行われる。L1がS2に相当する式Iの化合物の調製では、ペルオキシ一硫酸カリウムが酸化剤として選択されることが好ましい例Oxone。このような化学反応は、例えばテトラヒドロフランなどの適当な溶媒和物の介在により行われる。L2が直接結合に相当する式Iの化合物、式XVの化合物の化学反応、Lx3aは、金属ハロゲン化合物に相当する例えば、ハロゲン化亜鉛例ZnClまたは、ハロゲン化マグネシウム例MgBr、Sn3、有機ボロン酸例アルキルシクロトリボロキサン誘導体または特に、B2もしくはB2、またはオルガノシラン例Si3。各Rx1は上記で定義されているとおり。L1、A、およびR1は、式XVIの化合物と共に、本明細書中で定義されているとおり。BX3aXVIX3aは適当な脱離基例えば、クロロ、ブロモまたは好ましくはヨードに相当する。Bは、本明細書中で定義されているとおり。これらは、例えば、上記手順に述べられたような、当業者に公知の反応条件下で発生する。式XVIIの化合物の化学反応、X3bは適当な脱離基例えば、クロロ、ブロモまたは好適にはヨードに相当する。L1、A、およびR1は、式XVIIIの化合物と共に、本明細書中で定義されているとおり。BLx3bXVIIILx3bは金属ハロゲン化合物に相当する例えば、ハロゲン化亜鉛例ZnClまたは、ハロゲン化マグネシウム例MgBr、Sn3、有機ボロン酸例アルキルシクロトリボロキサン誘導体または特に、B2もしくはB2、またはオルガノシラン例Si3。各Rx1は上記で定義されているとおり。Bは、本明細書中で定義されているとおり。これらは、例えば、上記手順に述べられたように、当業者に公知の反応条件下で発生する。L2がNR3aに相当する式Iの化合物、式XIXの化合物の化学反応、X4aは、適当な脱離基例えば、クロロ、ブロモ、ヨードまたはスルホネート基例OS2CF3、OS2CH3またはOS2PhMeに相当する。L1、A、およびR1については、式XXの化合物と共に、本明細書中で定義されているとおり。BNHR3aXXBおよびR3aは、本明細書中で定義されているとおり。これらは、例えば、上記手順に述べられたように、当業者に公知の反応条件下で発生する。式XXIの化合物の化学反応、R3a、L1、A、およびR1は、式XXIIの化合物と共に、本明細書中で定義されているとおり。BX4bXXIIX4bは適当な脱離基例えば、クロロ、ブロモ、ヨードまたはスルホネート基例OS2CF3、OS2CH3またはOS2PhMeに相当します。Bは、Cy2またはHetBに相当し、Cy2またはHetB基が、X4bに接続する飽和炭素原子を有するするということ以外では、本明細書中に定義されたとおり。これらは、例えば、上記手順に述べられたような、当業者に公知の反応条件下で発生する。上記に定義された式XXIの化合物と式XXIIIの化合物の化学反応、BLx4aXXIIILX4aは、適当な脱離基、B2またはB2に相当する。Bは、Cy2またはHetBに相当し、Cy2またはHetB基が芳香環を有し、Lx4aと炭素原子を介して結合するということ以外では、本明細書中に定義されたとおり。これらは、例えば、上記手順に述べられたような、当業者に公知の反応条件下で発生する。式XXIVの化合物の化学反応、LX4bは、適当な脱離基、B2またはB2に相当する。各Rx1は上記で定義されているとおり。L1、A、およびR1は、式XXの化合物と共に、本明細書中で定義されているとおり。これらは、例えば、上記手順に述べられたような、当業者に公知の反応条件下で発生する。L2がOまたはSに相当する式Iの化合物、式XXVの化合物と、上記に定義された式XIXの化合物の化学反応、BQcHXXVQcは、OまたはSに相当する。Bは、本明細書中で定義されているとおり。これらは、例えば、上記手順に述べられたように、当業者に公知の反応条件下で発生する。式XXVIの化合物の化学反応、Qdは、OまたはSに相当する。L1、A、およびR1は、上記で式XXIIの化合物と共に、本明細書中で定義されているとおり。これらは、例えば、上記手順に述べられたように、当業者に公知の反応条件下で発生する。式Iの化合物で、L2がOに相当、Bが、Cy2またはHetBに相当、Cy2またはHetB基が、残りの分子と飽和炭素原子を介して直接結合するということ以外では、本明細書中に定義されたとおり。式XXVの化合物QcはOに相当し、Bは、本明細書中に定義されているとおりと、式XXXVIの化合物QdがOに相当し、L1、A、およびR1については本明細書中で定義されたとおりの化学反応は、当業者に公知の反応条件下、例えば、適当な温度例室温から約180度まで、適当な適当な溶剤の介在例えば、アゾジカルボン酸ジアルキル例アゾジカルボン酸ジエチルおよびトリアルキルまたはトリアリールホスフィン例PPh3を同時に使用、および適切な溶媒和物の介在例テトラヒドロフラン、ジメチルスルホキサイド、ピリジン、トルエン、ジクロロメタン、クロロホルム、アセトニトリル、ジメチルホルムアミド、トリフルオロメチル、ジオキサンまたはトリエチルアミンで発生する。L2がSまたはS2に相当する式Iの化合物、L2がSに相当し、A、L1、B、およびR1が本明細書中に定義されている式Iの化合物の酸化作用は、適当な酸化剤の介在において、例えば、上記手順に述べられたような、当業者に公知の反応条件下で発生する。L1およびまたはL2が、Nに相当し、R3xに対する定義が、R3xがHに相当しないということ以外では、本明細書中に定義されたR3aと同じ定義で、L1およびまたはL2がNHに相当する式Iの化合物と、式XXVIIの化合物の化学反応、X5aR3XXXVIIX5aは、本明細書で定義されているように、X2aまたはSn3などの好適な脱離基に相当する。R3xと各Rx1は、上記で定義されているとおり。当業者に公知の反応条件下では、例えば、X5aが脱離基例ヨード、ブロモ、クロロまたはスルホン酸基などに相当する場合、化学反応は、適当な温度例室温から約180度で、必要に応じて適当な塩基および適切な溶媒和物の介在下で行うことができる適当な塩基の例;水素化ナトリウム、重炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、ピロリジノピリジン、ピリジン、トリエチルアミン、トリブチルアミン、トリメチルアミン、ジメチルアミノピリジン、ジイソプロピルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、18ジアザビシクロ540ウンデカ7エン、水酸化ナトリウム、Nエチルジイソプロピルアミン、Nメチルポリスチレン4メチルアミノピリジン、カリウムビストリメチルシリルアミド、ナトリウムビストリメチルシリルアミド、カリウムタートブトキシド、リチウムジイソプロピルアミド、リチウム2266テトラメチルピペリジンまたはそれらの混合物適切な溶媒和物の例;テトラヒドロフラン、ピリジン、トルエン、ジクロロメタン、クロロホルム、アセトニトリル、ジメチルホルムアミド、トリフルオロメチル、ジオキサンまたはトリエチルアミン。X5aが、B2またはSn3に相当する時、適当な触媒システム、配位子、適切な塩基および適切な溶媒和物の介在下で化学反応を行うことができる。触媒の例;CulもしくはCulジアミン複合体、Cu、Cu2、銅、トリス2Pd2CI2、Pd4、Pb23またはNiCl2のような金属もしくは塩またはその複合体および、配位子の例;tBu3P、3P、Ph3P、AsPh3、P3、12ビスジフェニルホスフィノエタン、22ビスジterlブチルホスフィノ11ビフェニル、22ビスジフェニルホスフィノ11ビナフチル、11ビスジフェニルホスフィノフェロセン、13ビスジフェニルホスフィノプロパン、キサントホス、またはこれらの混合物、適切な塩基の例;Na2CO3、K3PO4、Cs2CO3、水酸化ナトリウム、KOH、K2CO3、CsF、Et3N、2NEt、tBuONaまたはtBuOK、またはEt3N、ピリジン、NNジメチルエチレンジアミン、またはこれらの混合体、4Aモリキュラーシーブの介在が必要な場合有適切な溶媒和物の例;ジオキサン、トルエン、エタノール、イソプロパノール、エチレングリコール、ジメチルホルムアミド、エチレングリコールジメチルエーテル、水、ジメチルスルホキシド、アセトニトリル、ジメチルアセトアミド、Nメチルピロリジノン、テトラヒドロフランまたはこれらの混合物;式XXVIIIの化合物の化学反応、X6は適当な脱離基例えば、クロロ、ブロモ、ヨードまたはスルホネート基例OS2CF3、OS2CH3またはOS2PhMe、スルホン基例S2CH3、S2CF3またはS2PhMeまたはOR4xに相当する。R4xはアリール基またはヘテロアリール基に相当する。A、B、L1およびL2は、式XXIXの化合物と共に、本明細書中に定義されているとおり。R1NH2XXIXR1は、本明細書で定義されているとおり。これらは、例えば、上記手順に述べられたような、当業者に公知の反応条件下で発生する。式Iの化合物と式XXXの化合物の化学反応、Rx2は、適当な脱離基例えばトシル、メシル酸基または電子欠乏性アリール、もしくはヘテロアリール基例ペンタフルオロフェニルに相当する。A、B、L1およびL2、またはその保護誘導体については、式XXIXの化合物、と共に、本明細書中に定義されているとおり。R1は、本明細書中に定義されているとおり。当業者に公知の反応条件下、例えば、適当な温度例40度から180度、ジオキサン、エタノール、イソプロパノール、ジメチルホルムアミド、アセトニトリル、テトラヒドロフランまたはその混合物などの適当な溶媒和物の介在下で、化学反応を行うことができる。L1およびL2が直接結合に相当する式Iの化合物、式XXXIの化合物と、式XXXIIの化合物の化学反応、AおよびBについては、式XXXIIの化合物と共に、本明細書中で定義されているとおり。R1は本明細書中で定義されているとおり。これらは、例えば、WO9202513に述べられているように、当業者に公知の反応条件下で発生する。L1が直接結合に相当し、Aが、環式内の窒素原子を介して結合している含窒素HetA基に相当する式Iの化合物、上記で定義された式VIIの化合物と、式XXXIIIの化合物の化学反応HetA1HXXXIIIHetA1は、HetA1が複素環の窒素原子を介して式XXXIIIの化合物で示されたH原子に結合している含窒素複素環であるということ以外は、本明細書中に定義されたHetAの定義と同じ定義。これらは、例えば、上記手順に述べられた、当業者に公知の反応条件下で発生する。L2が直接結合に相当し、Bが環式内の窒素原子を介して結合している含窒素HetB基に相当する式Iの化合物、上記で定義された式XIXの化合物と、式XXXIVの化合物の化学反応、HetB2HXXXIVHetB2は、複素環の窒素原子を介して式XXXIVの化合物で示されたH原子に結合している含窒素複素環であるということ以外は、本明細書中に定義されたHetB2の定義と同じ定義。これらは、例えば、上記手順に述べられたように、当業者に公知の反応条件下で発生する。L1が直接結合に相当し、Aが1基以上のR4a基により置換可能なフェニル基に相当する式Iの化合物、式XXXVの化合物の化学反応、X7は適当な脱離基例えば、クロロ、ブロモ、ヨードまたはスルホネート基例OS2CF3、OS2CH3またはOS2PhMeに相当します。L2、B、およびR4aについては、式XXXVIと共に、本明細書中で定義されているとおり。R1は、本明細書中で定義されているとおり。これらは、例えば、WO0066568で述べられたような、当業者に公知の反応条件下で発生する。L1がCHCHに相当する式Iの化合物、上記で定義された式Vの化合物と、式XXXVIIの化合物の化学反応、ACHCHLx5aXXXVIILx5aは、金属ハロゲン化合物に相当します例えば、ハロゲン化亜鉛例ZnClまたは、ハロゲン化マグネシウム例MgBr、Sn3、B2、B2、もしくはオルガノシラン例Si3。各Rx1は上記で定義されているとおり。Aは、本明細書で定義されているとおり。これらは、例えば、上記手順に述べられたような、当業者に公知の反応条件下で発生しする。R4aからR4dがOHに相当する式Iの化合物、R4aからR4dの内の1つがOR4yに相当し、R4yが、1つ以上のハロゲン、C14アルキルおよびアリールにより置換可能な、C16シクロアルキル、C26アルケニル、C26アルキル、C36シクロアルキルに相当する式Iの化合物と、適切な脱アルキル化剤例三臭化ホウ素、2ジエチルアミノエタンチオールまたはハロゲン化水素例HBrの化学反応、これらは、当業者に公知の反応条件下、例えば、以下の文献で述べられたように、適当な溶媒中例ジクロロメタン、ジメチルホルムアミド、ジオキサン、トルエン、エタノール、イソプロパノール、ジメチルスルホキシド、アセトニトリル、ジメチルアセトアミド、テトラヒドロフランまたはそれらの混合物、またはイオン液体例bmimBF4、および適当な温度例室温から約180度で発生する。IRyuetalJAmChemSoc20021241294612947JMaganoetalJOrgChem20067171037105orSKBoovanahallietalJOrgChem20046933403344。X6がOR4xに相当する式XXVIIIの化合物は、式XXXVIIIの化合物の化学反応によって調製されることがある。A、B、L1およびL2は、式XXXIXaの化合物と共に、本明細書中で定義されているとおり。R4xOHXXXIXaR4xは、本明細書中で定義されているとおり。これらは、例えば、フランス特許2485531当号に述べられたような、当業者に公知の反応条件下で発生する。L1が直接結合に相当し、X6がスルホン基例S2CH3、S2CF3またはS2PhMeに相当する式XXVIIIの化合物は、式XXXIXbの化合物の化学反応によって調製されることがある。L1aaはハロゲン原子例えば、クロロ、ブロモまたは好ましくはヨードに相当する。X6は、スルホン基に相当する。A、B、およびL2は、式VIの化合物と共に本明細書中に定義されているとおり。これらは、例えば、上記手順に述べられたような、当業者に公知の反応条件下で発生する。L2が直接結合に相当し、X6がスルホン基例S2CH3、S2CF3またはS2PhMeに相当する式XXVIIIの化合物は、式XXXIXcの化合物の化学反応によって調製されることがある。L2aaは、ハロゲン原子例えば、クロロ、ブロモまたは好ましくは、ヨードに相当し、X6は、スルホン基に相当し、A、B、およびL1は、式XVIIIの化合物と共に、本明細書中に定義されているとおり。これらは、例えば、上記手順に述べられたような、当業者に公知の反応条件下で発生する。式Iの化合物に共通する124トリアジン核を含む他の中間体化合物例中間体XXVIIIは、式XLの化合物と、上記で定義されている式XXXIの化合物の反応によって調製することができる。R7xは、WO9202513に見られるような、当業者に公知の反応条件下で発生するC16アルキル基もしくはアリール基に相当する。硫黄原子の酸化により、希望する酸化状態に導くことができる。Lx1bがB2に相当する式VIの化合物は、式XLIの化合物の反応によって調製することができる。AHXLIAは、本明細書中に定義されたとおり。ボロン酸誘導体例えば、ビスピナコラトジボロン、トリメチルボレートなどと一緒に、当業者に公知の反応条件下、例えば、適切な金属触媒の介在下もしくは塩またはそれらの混合体、例えばIr2、RH2、RHCI2、Cu、Cu2、CulまたはCulジアミン複合体銅トリストリフェニルホスフィンブロミデ、Pd2またはPd23、および任意の添加剤例えば、44ジタートブチル22ビピリジンdtbpy、Ph3P、22ビスジフェニルホスフィノ11ビナフチル、キサントホス、Nalまたは18クラウン6ベンゼンなどの適切なクラウンエーテル、適切な塩基の介在例えば、NaH、Et3N、ピリジン、NNジメチルエチレンジアミン、トリエタノールアミン、Nメチルジエタノールアミン、NNジイソプロピルエタノールアミン、トリイソプロパノールアミン、Na2CO3、K2CO3、K3PO4、CS2CO3、tBuONaまたはtBuOKもしくはそれらの混合物、4Aモレキュラーシーブの介在が必要な場合有、適当な溶媒中例えばジクロロメタン、ジメチルホルムアミド、ジオキサン、トルエン、エタノール、イソプロパノール、ジメチルスルホキシド、アセトニトリル、ジメチルアセトアミド、テトラヒドロフランまたはそれらの混合物、もしくはイオン液体例bmimBF4、および適当な温度例室温から約180度で発生する。例は、以下の文献を参照。JMMurphyCCTzschuckeJFHartwigOrgLett20079757760式IIa、lib、III、IV、VI、VII、VIII、IX、X、XI、XII、XIII、XIV、XV、XVI、XVII、XVIII、XIX、XX、XXI、XXII、XXIII、XXIV、XXV、XXVI、XXVII、XXIX、XXX、XXXI、XXXII、XXXIV、XXXV、XXXVI、XXXVII、XXXVIII、XXXIXa、XXXIXb、XXXIXc、XLおよびXLIは、市販されているか、文献で知られている可能性がある。もしくは、適切な試薬や反応条件を使用し入手可能な原材料から、標準的な手法に従い、本明細書中に記述されたような類似の手順もしくは本明細書に記載されている参考文献に記述されている手順、または、従来の合成手順により入手することが可能である。式Iまたはその前駆体およびその他の関連する中間体の最終化合物における、R3a、R4a、R4b、R4cおよびR4dなどの置換基は、上記の過程中もしくは過程の終了後において、当業者に公知の方法によって1回以上変更されることがある。このような方法の具体例としては、パラジウム媒介交差カップリング、または特に、置換、削減例適当かつ、必要な場合は、化学選択の介在下におけるカルボニル結合の削減、還元剤例LiBH4またはNaBH4の削減酸化、アルキル化、アシル化、加水分解、エステル化およびエーテル化が挙げられる。前駆体基は、異なるこれらの基、または式Iで定義された基に、反応順序中いつでも変更することができる。本発明の化合物は、従来の技術例えば再結晶、カラムクロマトグラフィー、分取HPLCなどを使用して、その反応混合物から単離することができる。上記および以下に記述されている手順では、中間体化合物の官能基は保護基によって保護する必要がある。官能基の保護および脱保護は、上記のスキームでの反応の前または後に行われることがある。保護基は、当業者に公知の、以下で記述されている手法に従って削除されることがある。例えば、保護されている化合物およびまたは本明細書中に記述されている中間体は、標準的な脱保護の手法を使用して、保護されていない化合物に化学的に変換されることがある。関与する化学の種類は、必要性、保護基の種類、および合成を達成するための順序を指定する。保護基の使用については、以下の文献にて完全に説明されている。ProtectiveGroupsinOrganicChemistryeditedbyJWFMcOmiePlenumPressandProtectiveGroupsinOrganicSynthesis3rdeditionTWGreenePGMWutzWileylnterscience本明細書中で使用される、官能基という用語は、保護されていない官能基の場合には、ヒドロキシ、チオール、アミノ官能基、カルボン酸を意味し、保護されている官能基の場合には、低級アルコキシ、N、O、S、アセチル、カルボン酸エステルを意味する。本明細書中に参照される中間体のいくつかは、新規のものを含む。したがって、本発明のさらなる様態により、以下の点が提供される。式XXVIIIの化合物、またはX6がSO2Rx6に相当する保護されている誘導体。Rx6は、1つ以上のハロゲン例フルオロ原子により置換可能なC112アルキルに相当する。もしくは、Rx6は、C16アルキル例メチル、ニトロおよびハロゲン例ブロモから選択された、1基以上の置換基により置換可能な、フェニルに相当する。式XXXIXbの化合物またはその保護されている誘導体。および式XXXIXcの化合物または保護されている誘導体。[生物学的試験]下記の細胞株は、すべてEuropeanCollectionofCellCulturesから購入された。[テストA]HEK293hA2a3HZM241385CHOhA13HDPCPX結合アッセイ[試験化合物]すべての試験化合物は、10mMの100DMSO原液として調製された。抑制結合アッセイには、HEK293細胞から一過的に形質導入し膜調製したヒトのアデノシンA2a受容体25μg、またはCHO細胞から安定導入し膜調製したヒトのアデノシンA1受容体10μgを用いた。膜は、50mMTrisHClHEK293hA2a、pH74または20mMHEPES100mMNaCl、10mMMgCI2CHOhA1、pH74で、異なる試験化合物の濃度で、1nM3HZM241385HEK293hA2aまたは3HDPCPXCHOhA1を25°Cで1時間培養された。アッセイは、その後、再蒸留水による5×05mlの洗浄に続いて、TomTecセルハーベスターを用いたGFBグレードユニフィルタープレートへの急速濾過によって終了した。非特異的結合は、1μMCGS15943HEK293hA2aまたは1μMDPCPXCHOhA1が定義された。結合放射性は、液体シンチレーションカウンティングTriluxMicrobetaカウンタ、および、阻害曲線は、4パラメータロジスティック方程式を用いた分析により決定された。IC50値は、Kに変換された。飽和結合の研究から派生したKD値を使用して、ChengPrusoff式の値を示す。[テストB]CatalepsyReversalTestドーパミンD2受容体拮抗薬、ハロペリドールは、ヒトではパーキンソニズムを誘発し、ラットでは、カタレプシーのように運動機能への影響を誘発する。アデノシンA2a受容体拮抗薬が、臨床試験におけるハロペリドールに誘発される運動機能の影響を逆転させる、考慮に値する証拠がある。これらの効果を踏まえて提案されたメカニズムには、A2aの存在下で、D2受容体が線条体ドーパミンへの感受性の増加を示すなど、A2a受容体拮抗作用が、D2受容体の感度を調整するという仮説が含まれている。本研究では、新型A2a受容体拮抗剤による、ラットにおけるハロペリドール誘発カタレプシーの逆転能力を決定する。カタレプシーは、大きなゴム栓の上に、SpragueDawleyラットn8群;200~250gチャールズリバー、英国の足を順番に優しく置くことによって、個別にモニターした。ラットが15秒同じ位置に足を置いていた場合、ラットの各足に1点ずつ点が与えられる。1個体に付き、最高4点が与えられる。ハロペリドール082mgkg、ip、テスト150分前に投与はラットに対し、大幅にカタレプシー行動を誘発する平均スコア31。本発明の選択された化合物210mgkgまたは033mgkgを、テスト120分前に経口投与のカタレプシーに対する効果は、上述したようにハロペリドールで前処理されたラットへの化合物の投与により、確立された。同様のテストの詳細については、例えば、以下の文献を参照。HodgsonetalJPharmacalExpTher3302009294303調製用ルートが含まれていない場合、関連する中間体は市販されている例SigmaAldrichまたはManchesterOrganicsLtdなど。[一般的な手順]市販の試薬は、特に精製せずに使用された。室温は20~27°C。報告された融点は、未訂正である。1HNMRスペクトルは、Brukerの機器で、400MHzで記録された。化学シフト値は、百万分の一、すなわちδの値で表される。以下の略語は、NMRシグナルで多用される:sシングレット一重線、bブロード、dダブレット二重線、tトリプレット三重線、qカルテット四重線、quiクインテット五重線、hヘプテット七重線、ddダブルダブレット、dtダブルトリプレット、mマルチプレット。カップリング定数は、Hzで測定し、J値として記載する。NMRおよび質量分析の結果は、バックグラウンドのピークを考慮して修正された。クロマトグラフィーは、60120メッシュのシリカゲルとを使用して行われたカラムクロマトグラフィーと、窒素圧力フラッシュクロマトグラフィー条件下で実行されたものを指す。反応を監視するためのTLCとは、指定された移動相と、MerckのシリカゲルF254による固定相を使用したTLCの実行を意味する。マイクロ波照射による反応は、バイオタージ社のイニシエーターにより行われた。HPLC純度は、以下の条件で測定した:機器:ウォーターズアライアンス2695。カラム:サンファイアC18、250×46mm、5μm、またはそれに相当。グラデーション時間分溶媒A中のB:00010、90090、1100100、2000100、200110、250010溶媒A水中のギ酸01、溶媒Bアセトニトリル中のギ酸01。1ml分;詳細な実験項で、各化合物に指定された検出波長。質量分析は、詳細な実験項で各化合物に指定されたエレクトロスプレーの条件を使用して、島津製作所のLCMS2010EVで行われた。LCMS実験は、詳細な実験項で各化合物に指定されたように、方法AからCを用いて、以下の条件を使用して行った:LCMS方法A:機器:ウォーターズアライアンス2795、ウォーターズ2996PDA検出器、マイクロマスZQカラム:ウォーターズXBridgeC18、25μ、21x20mmまたはPhenomenexGeminiNXC18、3μ、20x30mm。グラデーション時間分溶媒C中のD:0002、0102、25095、35095、3552、4002溶媒C25Lの水に対し158gのギ酸アンモニウム27mlのアンモニア溶液;溶媒D25Lアセトニトリル132ml5溶媒C27mlのアンモニア溶液。注入量5μL、UV検出230~400nm;カラム温度45°C。LCMS方法B:機器:ウォーターズSemiPrepLCMSおよびZQMS。カラム:アジレントプレップC18スカラー、5μm、46×50mm検出波長:254nmと215nm。グラデーション時間分溶媒A中のB、流量:000525ml分、010525ml分、509525ml分、5509525ml分、5609535ml分、6609535ml分、675535ml分690535ml分、700525ml分、溶媒A:01NH4OHと水;溶媒B:01NH4OHとMeOH。LCMS方法C:機器:ウォーターズ社アライアンス2795、ウォーターズ2996PDA検出器、マイクロマスZQ。カラム:ウォーターズXBridgeC18、25μ、21x20mmまたはPhenomenexGeminiNXC18、3μ、20x30mm。グラデーション時間分溶媒C中のD:00020102、84095、94095、9502、10002溶媒C25Lの水に対し158gのギ酸アンモニウム27mlのアンモニア溶液溶媒D25Lアセトニトリル132ml5溶媒C27mlのアンモニア溶液。注入量5μL、UV検出230~400nm;カラム温度45°C;15ml分。分取HPLCは、通常、酸性メソッドアセトニトリルと水の勾配は、それぞれ01のギ酸を含むまたは基本メソッドメタノールと水の勾配は、それぞれ01のNH4OHを含むを使用し、AまたはBの機器で行われた。機器Aの条件:ウォーターズデルタ600HPLC。カラム:XbridgeC18、250X19mm、5μmまたは同等。流量:19mlmin。機器B:GilsonHPLC。カラム:アジレントZorbaxExtendCartridge、5μm、212x100mm。ガードカラム:アジレントプレップC18ガードカートリッジ、10μm。流量:28mlmin。[調整1][メチルヒドラジンカルボジチオアートの調製のための手順]メチルヒドラジンカルボジチオアートは、エタノール50ml中のチオセミカルバジド溶液180g、1975mmolにヨウ化メチルを滴下添加280g、198mmolをすることにより調製した。調製された混合物は、TLCモニタリング下でmethanolDCM、19で25時間還流。次いで、反応混合物を減圧下で濃縮し、粗製化合物180g、90を更に精製することなく次の工程で使用した。質量分析:106MH[アリールグリオキサール誘導体の調製のための一般的な手順、例として4フルオロフェニルグリオキサール]二酸化セレン670g、610mmolをジオキサン100mlと水3mlの溶液中の4フルオロアセトフェノン843g、610mmolに添加し、得られた混合物は、二酸化セレンが完全に溶解するまで55°Cで加熱した。反応物質は、次に、56時間還流。反応TLCの終了後、混合物を濾過し、減圧下で濃縮、粘性油を得ました。水50mlを加え、得られた混合物を12時間にわたり撹拌した後、水25mlで洗浄し、固体をフィルター上に回収。真空下で乾燥させ、4フルオロフェニルグリオキサール660g、85を得た。1HNMR:δ718、811、アルデヒドCHOシグナルは認められず。3クロロ5フルオロフェニルオキソアセトアルデヒド調製1で使用された一般的な手順に従って、3クロロ5フルオロフェニルオキソアセトアルデヒド27g、84を3クロロ5フルオロアセトフェノン300g、1744mmolおよび二酸化セレン2128g、1918mmolから調製。35ジフルオロフェニルオキソアセトアルデヒド調製1で使用された一般的な手順に従って、35ジフルオロフェニルオキソアセトアルデヒド28g、84を、35ジフルオロアセトフェノン300g、1923mmolおよび二酸化セレン2355g、2140mmolから調製。4メトキシメチルフェニルグリオキサールステップ14メトキシメチルベンゾニトリルの調製4ヒドロキシメチルベンゾニトリル60g、4509mmolをTHF60ml中でに溶解、5°C~10°Cに冷却し、水素化ナトリウム216g、9019mmolで処理。得られた混合物を30分間に渡り撹拌し、次いでヨウ化メチル96g、6765mmolで処理し、室温で2時間置いた。反応TLC、酢酸エチルヘキサン、55完了後、混合物を水50mlに注ぎ、酢酸エチル3×25mlで抽出。分離した有機層は混合し、Na2SO4上で乾燥し、減圧下で濃縮した。粗製化合物は、ヘキサンに5酢酸エチルを加えて溶出し、勾配フラッシュクロマトグラフィーにより精製、メトキシメチルベンゾニトリル67g、90を得た。HPLC純度:9920質量分析:1480MHステップ2:14メトキシメチルフェニルエタノンの調製4メトキシメチルベンゾニトリル60g、4082mmolをTHFジエチルエーテル11、60mlに溶解し、得られた溶液を10°Cに冷却。メチルマグネシウムヨージド1357g、8163mmolの3M溶液を添加し、得られた混合物を5時間この温度で攪拌した。反応TLC;トルエンメタノール、973終了後、混合物を酸性の水に注ぎ入れ50ml、pH34、酢酸エチル3×50mlで抽出。分離した有機層は混合し、Na2SO4上で乾燥し、減圧下で濃縮した。粗製化合物は、ヘキサンに8酢酸エチルを加えて溶出し、勾配フラッシュクロマトグラフィーにより精製、標的化合物37g、55を得た。質量分析:1650MHステップ3:4メトキシメチルフェニルグリオキサールの調製二酸化セレン353g、3184mmolを14ジオキサン50mlおよび水05mlに溶解。1790MH2ピリミジングリオキサールステップ1:1ピリミジン2イルエタノンの調製THF100ml中の2シアノピリミジン100g、952mmolの溶液を5°Cに冷却し、THF380mL、984mmol中の臭化メチルマグネシウムの3M溶液で処理。TLCクロロホルムメタノール、91が反応の完了を確認するまで、2時間に渡り0°Cで撹拌した。水に反応混合物を注ぎ、pHを56に調整し、水層を酢酸エチル3×150mlで抽出した。混合された有機層を減圧下で濃縮し、粗製化合物をクロロホルムで溶出し、カラムクロマトグラフィーにより精製、標的化合物65g、48を得た。HPLC純度:972質量分析:1231MHステップ2:2ピリミジングリオキサールの調製エタノール150ml中の二酸化セレン15g、135mmol溶液を、透明な溶液が得られるまで50°Cで撹拌。得られた混合物に、1ピリミジン2イルエタノン10g、820mmolを加え、TLCでモニタリングしながら、78°Cで6時間撹拌した。この粗製混合物は、さらに精製することなく次の工程で使用された。質量分析:1371MH。TLCRf:03クロロホルムメタノール、912ピリジルグリオキサール調製1で使用される一般的な手順に従って、2ピリジングリオキサール80グラム、粗製を二酸化セレン15g、135mmolおよび2アセチルピリジン10g、82mmolから調製。TLCRf:01酢酸エチル質量分析:1361MH。3ピリジルグリオキサール調製1で使用される一般的な手順に従って、3ピリジングリオキサール50グラム、粗製を二酸化セレン682g、614mmolおよび2アセチルピリジン5g、410mmolから調製。質量分析:1361MH。TLCRf:01酢酸エチルフェニルグリオキサール一水和物は、シグマアルドリッチ社から市販されている。24ジフルオロフェニルグリオキサールおよび3メトキシフェニルグリオキサールは、ManchesterOrganicsLtdから市販されている。[調製2][アリールグリオキサール誘導体から5アリール124トリアジン3アミン誘導体を調製のための一般的な手順]ステップ1:エタノール50mlとアリールグリオキサール誘導体197mmolの溶液を、炭酸水素ナトリウム332g、395mmolと、エチルヒドラジンカルビミドチオエート197mmolで処理し、得られた混合物を3時間還流した。反応TLCの完了後、混合物は、減圧下で濃縮され、水50mlに注ぎ、DCMまたは酢酸エチル2×25mlで抽出。混合された有機抽出物は、その後Na2SO4上で乾燥、減圧下で濃縮し、勾配フラッシュクロマトグラフィーによって精製、中間体Aである、3メチルスルファニル5アリール124トリアジン誘導体を得た。ステップ2:mCPBA744g、433mmolを、DCM50mlと中間体A144mmolの溶液に、20°C~15°Cで加え、得られた混合物はこの温度で、TLCが反応の完了を判断するまで通常、8時間撹拌された。次いで、この反応物をNaHCO3飽和水溶液100mlでクエンチし、酢酸エチル2×25mlで抽出します。混合した有機抽出物をNa2SO4上で乾燥し、減圧下で蒸発させた。粗製生成物、中間体B、3メチルスルホニル5アリール124トリアジン誘導体を、勾配フラッシュクロマトグラフィーによって精製した。ステップ3:THF中100ml、500mmolの05Mアンモニアを33°Cまで冷却し、1硝酸第二鉄550g、136mmolで10分間処理した。THF15ml中の中間体Bの溶液136mmolを滴下添加することによって加え、混合物をTLCmethanolDCM、19でモニタリングしながら、4時間攪拌した。反応終了後、混合物を水150mlに注ぎ、DCMまたは酢酸エチル2×50mlで抽出した。混合した有機抽出物は、その後、Na2SO4で乾燥、減圧下で濃縮し、4NHCI水溶液4050mlで10分間処理した。次に、水溶液相を酢酸エチル150mlで抽出し、炭酸カリウム水溶液90100mlで中和し、その後、さらに酢酸エチル100mlで再抽出した。すべての有機抽出物は混合され、Na2SO4上で乾燥、減圧下で濃縮し、中間体C、5アリール124トリアジン3アミン誘導体を得た。5フェニル124トリアジン3アミンステップ1:調製2の一般的な手順に従って、3メチルスルファニル5フェニル124トリアジン293g、73をメチルヒドラジンカルビミドチオエート207g、197mmolおよびフェニルグリオキサール一水和物289g、197mmolから調製。質量分析:204MH1HNMR:δ273、753760、814817、938。ステップ2:調製2の一般的な手順に従って、3メチルスルホニル5フェニル124トリアジン320g、96を、3メチルスルファニル5フェニル124トリアジン293g、144mmolとmCPBA744g、433mmolから調製。質量分析:2369MHステップ3:調製2の一般的な手順に従って、5フェニル124トリアジン3アミン170g、73を、3メチルスルホニル5フェニル124トリアジン320g、136mmolおよびTHF中の05Mアンモニア100ml、500mmolから調製。質量分析:1729MH1HNMR:δ:730、753760、819821、920。524ジフルオロフェニル124トリアジン3アミンステップ1調製2の一般的な手順に従って、3メチルスルファニル524ジフルオロフェニル124トリアジン100g、78を、メチルヒドラジンカルビミドチオエート063g、60mmolおよび24ジフルオロフェニルグリオキサール一水和物100g、60mmolから調製。質量分析:2399MH1HNMR:δ:269、696702、706711、827833、946。ステップ2:調製2の一般的な手順に従って、3メチルスルホニル524ジフルオロフェニル124トリアジン11g、97を、3メチルスルファニル524ジフルオロフェニル124トリアジン100g、417mmolおよびMCPBA216g、417mmolから調製。質量分析:2719MHステップ3:調製2の一般的な手順に従って、524ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン045g、53を、3メチルスルホニル524ジフルオロフェニル124トリアジン110g、405mmolおよびTHF中の05Mアンモニア50ml、25mmolから調製。質量分析:2089MH53メトキシフェニル124トリアジン3アミンステップ1:調製2の一般的な手順に従って、3メチルスルファニル53メトキシフェニル124トリアジン101g、79を、メチルヒドラジンカルビミドチオエート058g、550mmolおよび3メトキシフェニルグリオキサール一水和物100g、550mmolから調製。質量分析:2339MHステップ2:調製2の一般的な手順に従って、3メチルスルホニル53メトキシフェニル124トリアジン090g、79を、3メチルスルファニル53メトキシフェニル124トリアジン100g、420mmolおよびmCPBA230g、128mmolから調製。質量分析:2659MHステップ3:調製2の一般的な手順に従い、53メトキシフェニル124トリアジン3アミン031g、45を、3メチルスルホニル53メトキシフェニル124トリアジン090g、339mmolおよびTHF中の05Mアンモニア50ml、250mmolから調製。質量分析:2029MH54フルオロフェニル124トリアジン3アミンステップ1:調製2の一般的な手順に従って、3メチルスルファニル54フルオロフェニル124トリアジン600g、69を、メチルヒドラジンカルビミドチオエート451g、430mmolおよび4フルオロフェニルグリオキサール一水和物660g、430mmolから調製。質量分析:2219MH1HNMR:δ:273、724、818、934。ステップ2:調製2の一般的な手順に従って、3メチルスルホニル54フルオロフェニル124トリアジン500g、72を、3メチルスルファニル54フルオロフェニル124トリアジン600g、270mmolおよびmCPBA124g、810mmolから調製。質量分析:2539MH1HNMR:δ:355、734、833、982。ステップ3:調製2の一般的な手順に従って、54フルオロフェニル124トリアジン3アミン280g、74を、3メチルスルホニル54フルオロフェニル124トリアジン500g、197mmolおよびTHF中の05Mアンモニア100ml、500mmolから調製。質量分析:1910MH1HNMR:δ:679、740、823、921。54メトキシメチルフェニル124トリアジン3アミンステップ1:調製2の一般的な手順に従って、54メトキシメチルフェニル3メチルスルファニル124トリアジン40g、72を、メチルヒドラジンカルビミドチオエート733g、3146mmolおよび4メトキシメチルフェニルグリオキサール4g、2247mmolから調製。質量分析:2480MHステップ2:調製2の一般的な手順に従って、54メトキシメチルフェニル3メチルスルホニル124トリアジン35g、83を、54メトキシメチルフェニル3メチルスルファニル124トリアジン375g、152mmolおよびmCPBA792g、456mmolから調製。質量分析:2799MHステップ3:調製2の一般的な手順と同様に、54メトキシメチルフェニル124トリアジン3アミン22g、85を、THF35ml中の54メトキシメチルフェニル3メチルスルホニル124トリアジン340g、122mmolに、NH3ガスを30分間パージして処理し、調製。質量分析:2170MH1HNMR:δ:332、448、722、747、814、92。53クロロ5フルオロフェニル124トリアジン3アミンステップ1:調製2の一般的な手順に従って、3メチルスルファニル53クロロ5フルオロフェニル124トリアジン16g、384を、メチルヒドラジンカルビミドチオエート255g、243mmolおよび23クロロ5フルオロフェニル2オキソアセトアルデヒド30g、162mmolから調製。質量分析:2559MHステップ2:調製2の一般的な手順に従って、3メチルスルホニル53クロロ5フルオロフェニル124トリアジン16g、88を、3メチルスルファニル53クロロ5フルオロフェニル124トリアジン16g、627mmolおよびmCPBA1618g、9411mmolから調製。質量分析:2879MHステップ3:調製2の一般的な手順に従って、53クロロ5フルオロフェニル124トリアジン3アミン170g、73を、3メチルスルホニル53クロロ5フルオロフェニル124トリアジン160g、555mmolおよびアンモニアガスから調製。質量分析:2249MH535ジフルオロフェニル124トリアジン3アミンステップ1調製2の一般的な手順に従って、3メチルスルファニル535ジフルオロフェニル124トリアジン28g、800を、メチルヒドラジンカルビミドチオエート2068g、1974mmolおよび235ジフルオロフェニル2オキソアセトアルデヒド25g、1470mmolから調製。質量分析:2400MH1HNMR:δ:274、702707、769、932。ステップ2:調製2の一般的な手順に従って、3メチルスルホニル535ジフルオロフェニル124トリアジン31g、977を、3メチルスルファニル53クロロ5フルオロフェニル124トリアジン280g、1170mmolおよびmクロロペルベンゾイックアシッド40g、234mmolから調製。質量分析:2719MHステップ3:調製2の一般的な手順に従って、535ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン18g、74を、3メチルスルホニル535ジフルオロフェニル124トリアジン310g、1150mmolおよびアンモニアガスから調製。質量分析:2090MH1HNMR:δ:737、74、929。5ピリミジン2イル124トリアジン3アミンステップ1調製2の一般的な手順に従い、3メチルスルファニル5ピリミジン2イル124トリアジン50g、67を、メチルヒドラジンカルビミドチオエート48g、441mmolおよび2ピリミジングリオキサール50g、37mmolから調製。質量分析:2060MHステップ2:クロマトグラフィー精製を除く、調製2の一般的な手順に従って、3メチルスルホニル5ピリミジン2イル124トリアジン50g、粗製を、3メチルスルファニル5ピリミジン2イル124トリアジン50グラム、243ミリモルおよびmCPBA105g、580mmolから調製。質量分析:2370MHTLCRf:05クロロホルムメタノール、91ステップ3:調製2の一般的な手順に従って、5ピリミジン2イル124トリアジン3アミン10g、23を、3メチルスルホニル5ピリミジン2イル124トリアジン50g、粗製およびTHF中の05Mアンモニア20mlから調製。質量分析:175MH以下のトリアジン中間体は、アミノグアニジンとの縮合により、ワンステップでアリールグリオキサール誘導体から調製された:5ピリジン2イル124トリアジン3アミン15g、82段階以上は、粗製サンプルの2ピリジルグリオキサール80gおよびアミノグアニジン炭酸水素60g、44mmolから調製。試薬は、EtOH100ml中で、4時間に渡り還流。その後、反応混合物を冷却し、減圧下で濃縮、勾配フラッシュクロマトグラフィー0~30酢酸エチルヘキサンで溶出で精製。サンプルは、この段階では異性体の混合物を含有し、さらに精製することなく使用された。HPLC純度:35質量分析:174MH。5ピリジン3イル124トリアジン3アミン15g、162段階以上は、粗製サンプルの3ピリジルグリオキサール100gおよびアミノグアニジン炭酸水素30g、22mmolから調製された。試薬は、EtOH100ml中で、4時間に渡り還流された。その後、反応混合物を冷却し、減圧下で濃縮、勾配フラッシュクロマトグラフィー0~30酢酸エチルヘキサンで溶出で精製。質量分析:174MHTLCRf02以下の、3アミノ5アリール124トリアジン化合物は、UkrOrgSynthから市販されている:5[4ジフルオロメトキシフェニル]124トリアジン3アミン;53クロロ4フルオロフェニル124トリアジン3アミン;53クロロフェニル124トリアジン3アミン;54クロロフェニル124トリアジン3アミン;534ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン;53フルオロフェニル124トリアジン3アミン;43アミノ124トリアジン5イルベンゾニトリル;54エチルフェニル124トリアジン3アミン;54メチルフェニル124トリアジン3アミン;52フルオロフェニル124トリアジン3アミン;54メトキシフェニル124トリアジン3アミンおよび525ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン。[調整3][5アリール124トリアジン3アミン誘導体のハロゲン化のための一般的な手順][方法1]中間体Cの溶液、DMF15ml中で、5アリール124トリアジン3アミン誘導体870mmolを25°Cまで冷却し、NクロロスクシンイミドまたはNブロモスクシンイミド266mmolの溶液をDMF10mlに滴下添加して処理。反応は、TLCmethanolDCM、19で一晩撹拌、モニターされた。反応終了後、混合物を飽和炭酸水素ナトリウム溶液50mlに注ぎ、ジエチルエーテル25×3mlで抽出。有機相は混合し、Na2SO4上で乾燥、減圧下で濃縮した。粗製化合物を、ヘキサンに酢酸エチルを加えた混合物例ヘキサン中に10酢酸エチルで溶出し、勾配フラッシュクロマトグラフィーによって精製、標的化合物である中間体Dを得た。[方法2]中間体Cの溶液、DMF15ml中で、5アリール124トリアジン3アミン誘導体870mmolを25°Cまで冷却し、NクロロスクシンイミドまたはNブロモスクシンイミド266mmolの溶液をDMF10ml中に滴下添加し、処理。反応物を室温で撹拌し、TLCまたはLCMSによってモニターした。反応終了後、混合物を飽和炭酸水素ナトリウム溶液50mlに注ぎ、ジエチルエーテルや酢酸エチルなどの有機溶剤で抽出。有機相を混合し、Na2SO4上で乾燥、減圧下で濃縮した。粗製化合物を、ヘキサンに酢酸エチルを加えた混合物、またはDCM中のメタノールで溶離、勾配フラッシュクロマトグラフィーによって精製し、標的化合物の中間体Dを得た。6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン調製3の一般的な手順に従って、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン140g、64を、5フェニル124トリアジン3アミン150g、870mmolおよびNブロモスクシンイミド450g、266mmolから調製。質量分析:2519MH1HNMR:δ:549、749758、782785。6クロロ5フェニル124トリアジン3アミン調製3の一般的な手順に従って、6クロロ5フェニル124トリアジン3アミン038g、65を、5フェニル124トリアジン3アミン050g、199mmolおよびNクロロスクシンイミド050g、37mmolから調製。質量分析:2079MH6ブロモ524ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン調製3の一般的な手順に従って、6ブロモ524ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン013g、21を、524ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン045g、21mmolおよびNブロモスクシンイミド049g、280mmolから調製。質量分析:2868MH6ブロモ53メトキシフェニル124トリアジン3アミン調製3の一般的な手順に従って、6ブロモ53メトキシフェニル124トリアジン3アミン018g、42を、53methoxphenyl124トリアジン3アミン031g、150mmolおよびNブロモスクシンイミド035g、199mmolから調製。質量分析:2809MH6ブロモ54フルオロフェニル124トリアジン3アミン調製3の一般的な手順に従って、6ブロモ54フルオロフェニル124トリアジン3アミン195g、49を、54フルオロフェニル124トリアジン3アミン28g、1400mmolおよびNブロモスクシンイミド787g、4400mmolから調製。質量分析:2689MH1HNMR:δ:543、719、787。以下の中間化合物も、調製3の一般的な手順に従って調製された:[調製4][4aアミンと2クロロピリジン誘導体のSNAr変位の一般的な手順]2クロロピリジン誘導体1当量とアミン通常、5当量をMeCN中に溶解し、マイクロ波バイアルに密封。混合物は、マイクロ波照射通常、160~180°C下で、最長1時間加熱し、LCMSでモニターした。必要な場合には、さらにアミンの当量を追加し、この手順を繰り返した。反応終了後、混合物を減圧下で留去し、酢酸エチルヘキサン混合物で溶出するか、分取HPLCにより、フラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製。以下の中間化合物は、調製4aの一般的な手順に従って調製された:[4b:他のピリジン誘導体の調製]26d6ジメチルピリジンの調製メチルd3マグネシウムヨウ化物溶液960ml、ジエチルエーテル中1M、960mmolを、26ジブロモピリジン947mg、400mmolの溶液およびTHF30ml中の鉄lllアセチルアセトナート141mg、040mmolそしてNMP3mlにN2下で10分間にわたり滴下添加した。40分間室温で撹拌した後、1MHCl水溶液10mlを添加し、混合物を5分間撹拌。ジエチルエーテル20mlを添加し、相を分離した。有機相を水2×10mlで抽出し、混合された水溶液相はその後、1MNaOH水溶液15mlの添加により塩基性にされた。水溶液相をDCM3×25mLおよび減圧下で濃縮し、混合した有機相を抽出。勾配フラッシュクロマトグラフィー素SiO2、5~20のイソヘキサンに酢酸エチルを加えた混合物により精製し、表題の化合物を、透明な油430mg、95として得た。1HNMR:δ:695、745。TLCRf:0302d3メチル6トリフルオロメチルピリジンの調製2クロロ6トリフルオロメチルピリジン269g、148mmolとの混合物およびTHF100ml中の鉄lllアセチルアセトナート523mg、148mmolそしてNMP10mlをN2下で0°Cで5分間撹拌した。メチルd3マグネシウムヨウ化物溶液180ml、ジエチルエーテル中1M、180mmolを10分間にわたり滴下添加し、混合物をN2下で0°Cで5分間、その後周囲温度で75分間撹拌した。1MHCl水溶液50mlを添加し、混合物は、ジエチルエーテル50mlの添加と相分離前に、5分間撹拌した。有機相を05MHCl水溶液50mlおよび水50mlで洗浄し、混合した水溶液相をジエチルエーテル2×50mlで抽出した。混合された有機相は、約25mlに濃縮され、短路蒸留35mbar、bp28~30°Cにより透明な油が精製され、DCM5mlと水5mlに添加された。相を分離し、水溶液相をDCM2×5mlで抽出。混合した有機相は減圧下で濃縮され、透明な油として表題の化合物639mg、26を得た。1HNMR:δ:734、749、775。Bp:35mbarで2830°C2シクロプロピル6トリフルオロメチルピリジンの調製2クロロ6トリフルオロメチルピリジン451mg、25mmol、シクロプロピルトリフルオロボレートカリウム塩373mg、252mmol、酢酸パラジウム11mg、005mmol、ジ1アダマンチルnブチルホスフィン27mg、0075mmol、および炭酸セシウム24g、75mmolをトルエンと水101、10mlの混合物に懸濁した。5分間窒素ガス気流下で容器をフラッシュした後、反応チューブを密封し、100°Cで18時間加熱。その後冷却し、混合物をDCM15mlおよび水15mlに分けた。分離した水溶液相をDCM2×15mlで抽出。混合した有機相を相分離器に通過させ、減圧下で濃縮し、黄色油423mg、原油を得た。この黄色油は、さらに精製することなく使用された。LCMS:主要なピークは、177分で観察された。イオン化は乏しい方法ATLCRf:062エチル6トリフルオロメチルピリジンの調製2クロロ6トリフルオロメチルピリジン451mg、25mmol、シクロプロピルトリフルオロボレートカリウム塩374mg、275mmol、パラジウム11mg、005mmol、ジ1アダマンチルNブチルホスフィン27mg、0075mmolおよび炭酸セシウム24g、75mmolを、トルエンと水101、10mlの混合物に懸濁しました。5分間窒素ガス気流下で容器をフラッシュした後、反応チューブを密封し、100°Cで18時間加熱。その後冷却し、混合物をDCM15mlおよび水15mlに分けた。分離した水溶液相をDCM2×15mlで抽出。混合した有機相を相分離器に通過させ、減圧下で濃縮し、黄色油460mg、原油を得た。この黄色油は、さらに精製することなく使用されたLCMS:主要なピークは、153分で観察された。イオン化は乏しい方法ATLCRf:0552エチルアミノ6メチルピリジンの調製2アミノ6メチルピリジン100g、925mmolおよびアセトアルデヒド052ml、934mmolを窒素雰囲気下、室温において、無水メチルアルコール中で1時間撹拌。次に、この混合物を水素化ホウ素ナトリウム784g、370mmolおよび酢酸5滴で処理し、その後継続して、4時間撹拌した。反応混合物は、減圧下で濃縮された。残留物を、水とDCMに分け、分離した水溶液相をDCMで2回抽出した。混合した有機層を、MgSO4で乾燥、濾過し、減圧下で濃縮。フラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製されたモビル油を、2MeOHDCMで溶離し、2エチルアミノ6メチルピリジン636mg、51を得た。LCMS:1370MH117分、100。[調整5][2フルオロメチルピリジン誘導体を調製するための一般的な手順]ジエチルアミノ硫黄トリフルオリド10ml、77mmolを、DCM30ml、無水中の2ピリジニルメタノール誘導体70mmolに、アセトン二酸化炭素槽内の窒素下20°Cで滴下添加しました。得られた溶液を周囲温度まで温め、その後、完全に変化が終わるまで、TLCで観察しながら撹拌した。反応物を氷でクエンチし、次いで固体炭酸水素ナトリウムでpHを810塩基性にした。そして層を分離し、有機相を水で洗浄し、さらに飽和ブライン溶液で洗浄した後、乾燥させ、減圧下で濃縮、勾配フラッシュクロマトグラフィーにより精製し、2フルオロメチルピリジン誘導体を得た。以下の中間化合物は、調製5の一般的な手順に従って調製された:[調製6][2ジフルオロメチルピリジン誘導体を調製するための一般的な手順]ジエチルアミノ硫黄トリフルオリド24ml、183mmolを、DCM30ml、無水中の2ピリジニルカルボキシアルデヒド誘導体83mmolに、アセトン二酸化炭素槽内の窒素下20°Cで滴下添加した。得られた溶液を周囲温度まで温め、その後、完全に変化が終わるまで、TLCで観察しながら撹拌した。反応物を氷でクエンチし、次いで固体炭酸水素ナトリウムでpHを810塩基性にした。その後層を分離し、有機相を水で洗浄し、さらに飽和ブライン溶液で洗浄した後、乾燥させ、減圧下で濃縮、勾配フラッシュクロマトグラフィーにより精製し、2フルオロメチルピリジン誘導体を得た。以下の中間化合物は、調製6の一般的な手順に従って調製された:[調製7][26二置換ピリジン誘導体の4ボリル化の一般的な手順]メトキシシクロオクタジエンロジウムlダイマー005mmol当量のRh、44ジタートブチル22ビピリジンdtbpy005mmol当量、およびビスピナコラトジボロン2mmol当量を、徹底的に窒素でパージされたフラスコに加えた。フラスコは、シリンジを経由してヘキサンを追加する前に、再度パージされた最終濃度約05mMのピリン。得られた混合物は、50°Cで10分間、溶液の外観が暗赤色と視認されるまで加熱された。ピリジン誘導体1mmol当量をシリンジで添加し、さらに6時間加熱を続けた。室温に冷却した後、粗製反応混合物を減圧下で濃縮。得られた残渣は、酢酸エチルヘキサン混合物で溶出、カラムクロマトグラフィーにより精製し、標的化合物を得た。以下の化合物は、特に記述のない場合、指定された原材料を、50°Cで6時間反応させることにより、調製7の一般的な手順に従って調製された:[例1][56ビアリール3アミノ124トリアジン調製の一般的な手順]中間体Dの溶液、ジオキサン2ml中の6ハロ5アリール124トリアジン3アミン誘導体080mmolを、アリールボロン酸092mmolおよびK2CO3023g、167mmolで処理。得られた混合物を、水10mlで希釈、脱気し、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム005g、004mmolで処理し、150°Cで2時間15分にわたり、TLCヘキサン酢酸エチル、55のモニター下で撹拌。反応終了後、混合物を水30mlで希釈し、酢酸エチル3×20mlで抽出。混合した有機抽出物は、その後Na2SO4上で乾燥し、減圧下で濃縮された。粗製化合物である生成物Aは、勾配フラッシュクロマトグラフィーまたは分取HPLCにより精製した。56ジフェニル124トリアジン3アミン56ジフェニル124トリアジン3アミン860mg、42は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン021g、08mmolおよびフェニルボロン酸011g、092mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:996質量分析:2490MH。1HNMR:63メトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン63メトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン106mg、47は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン021g、08mmolおよび3メトキシフェニルボロン酸0137g、090mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9958質量分析:2789MH。1HNMR:400MHz、CDCI3δ:372s、3H、547s、2H、688694m、2H、703m、1H720t、1H、733m、2H、740m、1H744m、2H。64フルオロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン64フルオロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン99mg、46は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン021g、080mmolおよび4フルオロフェニルボロン酸0112g、080mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9993質量分析:2670MH1HNMR:400MHz、CDCI3δ:549s、2H、699m、2H、731737m、2H、737746m、5H。65クロロ2メトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン65クロロ2メトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン57mg、22は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン021g、080mmolおよび5クロロ2メトキシフェニルボロン酸015g、080mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9873質量分析:3129MH。1HNMR:400MHz、CDCI3δ:316s、3H、546s、2H、662d、1H、726733m、3H、737m、1H、744m、2H、766d、1H。62クロロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン62クロロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン103mg、45は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン021g、080mmolおよび2クロロフェニルボロン酸0125g、080mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9927質量分析:2829MH。1HNMR:400MHz、CDCI3δ:562s、2H、726732m、2H、733736m、4H743745m、2H、752m、1H。63クロロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン63クロロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン110mg、49は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン021g、080mmolおよび3クロロフェニルボロン酸012g、080mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:937質量分析:2829MH。1HNMR:400MHz、CDCI3δ:550s、2H、718726m、2H、730736m、3H、742747m、3H、753s、1H。64クロロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン64クロロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン125mg、56は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン021g、080mmolおよび4クロロフェニルボロン酸012g、080mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:977質量分析:2829MH。1HNMR:400MHz、CDCI3δ:546s、2H、728733m、2H、735738m、5H742746m、2H。6フラン2イル5フェニル124トリアジン3アミン6フラン2イル5フェニル124トリアジン3アミン100mg、35は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン03g、119mmolおよび2フランボロン酸016g、1428mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9503質量分析:2390MH。1HNMR:400MHz、CDCI3δ:558s、2H、643m、1H、655m、1H740747m、3H、747759m、3H。5フェニル63トリフルオロメチルフェニル124トリアジン3アミン5フェニル63トリフルオロメチルフェニル124トリアジン3アミン120mg、31は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン030g、119mmolおよび3トリフルオロメチルフェニルボロン酸025g、130mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:994質量分析:3169MH。1HNMR:δ:736m、4H、742m、2H、751s、2H756m、1H、763m、3H。63フルオロ5トリフルオロメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン63フルオロ5トリフルオロメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン149mg、37は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン030g、119mmolおよび3フルオロ5トリフルオロメチルフェニルボロン酸027g、130mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:943質量分析:3350MH。1HNMR:δ:736m、4H、745m、3H、761s、2H764d、1H。5フェニル6345トリフルオロフェニル124トリアジン3アミン5フェニル6345トリフルオロフェニル124トリアジン3アミン131mg、37は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン030g、119mmolおよび345トルフルオロフェニルボロン酸023g、130mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:996質量分析:ESIve3030MH、ESIve3012MH1HNMR:δ:724t、2H、738m、4H、744m、1H、756s、2H。635ジフルオロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン635ジフルオロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン160mg、47は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン030g、119mmolおよび35ジフルオロフェニルボロン酸020g、130mmolから、例1の一般的な手順に従い調製した。HPLC純度:993質量分析:ESIve2849MH、ESIve2831MH1HNMR:δ:699d、2H、712t、1H、740m、5H756s、2H。635ジクロロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン635ジクロロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン130mg、34は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン030g、119mmolおよび35ジフルオロフェニルボロン酸042g、219mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:90質量分析:ESIve3169MH、ESIve3151MH1HNMR:400MHz、CDCI3δ:555s、2H、733m、3H、738m、2H、749m、3H。65クロロピリジン3イル5フェニル124トリアジン3アミン65クロロピリジン3イル5フェニル124トリアジン3アミン35mg、10は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン03g、119mmolおよび5クロロ3イルボロン酸020g、130mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。989質量分析:2839MH。1HNMR:δ:738m、4H、745m、1H、761s、2H、787t、1H、835d、1H、855d、1H。63クロロ4フルオロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン63クロロ4フルオロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン140mg、29は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン040g、159mmolおよび3クロロ4フルオロフェニルボロン酸033g、191mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:937質量分析:3009MH。1HNMR:400MHz、CDCI3δ:549s、2H、704t、1H、718m、1H、737m、2H、745m、3H、760dd、1H。63クロロ5メトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン63クロロ5メトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン36mg、9は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン030g、119mmolおよび3クロロ5メトキシフェニルボロン酸027g、143mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:99質量分析:3129MH。1HNMR:δ:363s、3H、678m、1H、694m、2H、734745m、5H、749bs、2H。63フルオロ5メトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン63フルオロ5メトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン193mg、32は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン050g、199mmolおよび3フルオロ5メトキシフェニルボロン酸037g、219mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:996質量分析:2969MH。1HNMR:400MHz、CDCI3δ:369s、3H、556s、2H、659d、1H、670d、1H、678s、1H、735m、2H、745m、3H。61Hインドール6イル5フェニル124トリアジン3アミン61Hインドール6イル5フェニル124トリアジン3アミン107mg、23は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン04g、159mmolおよびインドール6ボロン酸0256g、159mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9775質量分析:2880MH。1HNMR:δ:638m、1H、689dd、1H、726740m、3H、742762m、5H、1112s、1H。63ブロモフェニル5フェニル124トリアジン3アミン63ブロモフェニル5フェニル124トリアジン3アミン218mg、52は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン04g、159mmolおよび3ブロモフェニルボロン酸032g、159mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9565質量分析:3269MH。1HNMR:400MHz、CDCI3δ:561s、2H、715t、1H、724m、1H、735m、2H、747m、4H、769t、1H。634ジクロロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン634ジクロロフェニル5フェニル1、24トリアジン3アミン52mg、54は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン75mg、0299mmolおよび34ジクロロフェニルボロン酸655mg、0344mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:992254nm質量分析:317131913211MH。1HNMR:400MHz、d6DMSOδ:724dd、1H、735747m、5H、753bs、2H、757m、1H、763d、1H。63フルオロフェニル5フェニル124トリアジン3アミン63フルオロフェニル5フェニル1、24トリアジン3アミン49mg、62は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン75mg、0299mmolおよび3フルオロフェニルボロン酸481mg、0344mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:100254nm質量分析:2671MH。1HNMR:δ:710720m、3H、731744m、6H、745bs、2H。613ベンゾフラン5イル5フェニル124トリアジン3アミン613ベンゾジオキソール5イル5フェニル124トリアジン3アミン54mg、62は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン75mg、0299mmolおよびベンゾd13ジオキソール5イルボロン酸570mg、0344mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:100254nm質量分析:2932MH1HNMR:400MHz、d6DMSOδ:605s、2H、652dd、1H、683m、1H、687m、1H、732bs、2H、735743m、5H。33アミノ5フェニル124トリアジン6イルベンゾニトリル33アミノ5フェニル124トリアジン6イルベンゾニトリル20mg、25は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン75mg、0299mmolおよび3シアノフェニルボロン酸505mg、0344mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:960254nm質量分析:2742MH。1HNMR:400MHz、d6DMSOδ:730735m、4H、752m、1H、752m、1H、754bs、2H、763m、1H、782m、2H。635ジメトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン635ジメトキシフェニル5フェニル1、24トリアジン3アミン55mg、60は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン75mg、0299mmolおよび35ジメトキシフェニルボロン酸625mg、0344mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:100254nm質量分析:3092MH。1HNMR:400MHz、d6DMSOδ:370s、6H、654m、3H、742754m、7H。635ジメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン635ジメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン54mg、65は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン75mg、0299mmolおよび35ジメチルフェニルボロン酸515mg、0344mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:100254nm質量分析:2772MH。1HNMR:400MHz、d6DMSOδ:206s、6H、682m、3H、718727m、7H。634ジメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン634ジメチルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン55mg、67は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン75mg、0299mmolおよび34ジメチルフェニルボロン酸515mg、0344ミリモルから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:100254nm質量分析:2772MH。HNMR:400MHz、d6DMSOδ:215s、3H、217s、3H、688m、1H、702m、1H、723m、1H、732bs、2H、734m、2H、787742m、3H。63ジメチルアミノフェニル5フェニル124トリアジン3アミン63ジメチルアミノフェニル5フェニル124トリアジン3アミン53mg、60は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン75mg、0299mmolおよび3ジメチルアミノフェニルボロン酸567mg、0344mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:983254nm質量分析:2922MH。1HNMR:400MHz、d6DMSOδ:277s、6H、658m、1H、667m、2H、709m、1H、732bs、2H、734m、2H、740m、3H。N33アミノ5フェニル124トリアジン6イルフェニルアセトアミドN33アミノ5フェニル124トリアジン6イルフェニルアセトアミド59mg、62は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン75mg、0299mmolおよび3アセトアミドフェニルボロン酸615mg、0344mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:100254nm質量分析:3062MH。1HNMR:400MHz、d6DMSOδ:195s、3H、670m、1H、707m、1H、725735m、6H、752m、2H、764m、1H、989s、1H。N33アミノ5フェニル124トリアジン6イルフェニルメタンスルホンアミドN33アミノ5フェニル124トリアジン6イルフェニルメタンスルホンアミド42mg、41は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン75mg、0299mmolおよびN34455テトラメチル132ジオキサボロラン2イルフェニルメタンスルホンアミド102mg、0344mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:100254nm質量分析:3422MH。1HNMR:400MHz、d6DMSOδ:279s、3H、702m、1H、736m、1H、726m、2H、7357048m、7H、978s、1H。63クロロフェニル524ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン63クロロフェニル524ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン23mg、15は、6ブロモ524ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン013g、040mmolおよび3クロロフェニルボロン酸007g、040mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:987質量分析:ESIve3189MH、ESIve3171MH1HNMR:400MHz、CDCI3δ:564s、2H、675m、1H、701m、1H720m、2H732m、1H、748s、1H、754m、1H。63クロロフェニル53メトキシフェニル124トリアジン3アミン63クロロフェニル53メトキシフェニル124トリアジン3アミン18mg、9は、6ブロモ53メトキシフェニル124トリアジン3アミン018g、060mmolおよび3クロロフェニルボロン酸010g、060mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:88質量分析:ESIve3130MH、ESIve3111MH1HNMR:400MHz、CDCI3δ:372s、3H、653s、2H、704m、3H、723730m、3H、737d、1H、749s、1H。63クロロフェニル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン63クロロフェニル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン650mg、19は、6ブロモ54フルオロフェニル124トリアジン3アミン030g、111mmolおよび3クロロフェニルボロン酸019g、123mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:98質量分析:3009MH。1HNMR:400MHz、CDCI3δ:547s、2H、703m、2H、719726m、3H、733m、1H、747m、2H、753m、1H。62メトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン62メトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン108mg、48は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン021g、080mmolおよび2メトキシフェニルボロン酸0137g、090mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9928質量分析:ESIve2789MH。1HNMR:400MHz、CDCI3δ:320s、3H、549s、2H、670t、1H710m、2H、726m、1H、732739m、2H、743m、2H、764dd、1H。63トリフルオロメトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン63トリフルオロメトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン170mg、25は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン050g、199mmolおよび3トリフルオロメトキシフェニルボロン酸044g、213mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:99質量分析:3329MH。1HNMR:400MHz、CDCI3δ:546s、2H、719m、1H、725m、1H736m、3H、743t、4H。61ベンゾフラン5イル5フェニル124トリアジン3アミン61ベンゾフラン5イル5フェニル124トリアジン3アミン225mg、47は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン050g、199mmolおよびベンゾフラン5ボロン酸032g、199mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9961質量分析:2889MH。1HNMR:δ:692m、1H、720m、1H、727m、2H、736m、5H、752d、1H、766d、1H、798d、1H。5フェニル63プロパン2イルフェニル124トリアジン3アミン5フェニル63プロパン2イルフェニル124トリアジン3アミン110mg、33は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン03g、119mmolおよび3イソプロピルフェニルボロン酸0215g、131mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9978質量分析:2910MH。1HNMR:400MHz、CDCI3δ:109d、6H、279m、1H、548bs、2H、719m、2H、731m、4H、744m、3H。635ジクロロフェニル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン635ジクロロフェニル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン011g、176は、6ブロモ54フルオロフェニル124トリアジン3アミン05g、118mmolおよび35ジクロロフェニルボロン酸047mg、24mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9746質量分析:ESIve3349M。1HNMR:δ:724m、2H、734m、2H、745m、2H、758m、3H。43アミノ5フェニル124トリアジン6イル2プロパン2イルオキシフェノール43アミノ5フェニル124トリアジン6イル2プロパン2イルオキシフェノール0450g、18は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン19g、752mmolおよび3イソプロポキシ4ヒドロキシフェニル酸ピナコールエステル25g、902mmolから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9414質量分析:ESIve3231MHESIve3211MH。1HNMR:δ:104d、6H、420m、1H、668m、1H、670m、1H、684m、1H、726bs、2H、732744m、5H、901s、1H。次の表に示す化合物は、140°Cで1時間、対応する出発物質を反応させることにより、例1に概説した一般的な手順を用いて調製した。以下の化合物は、例1に述べられた一般的な手順の修正版に従って調製した。これらのケースでは、反応は、酢酸パラジウム15mol、dppf30mol、臭化銅15当量、炭酸セシウム20当量及びDMF08mlを使用して行われた。[56ビアリール3アミノ124トリアジンの調製の代替手順]鈴木反応が形成される56ビアリール3アミノ124トリアジンの代替として、パラジウムを含む触媒、例えば、ジクロロビスジタートブチル4ジメチルアミノフェニルホスフィノパラジウムIIまたはジクロロ11ビスジタートホスフィノフェロセンパラジウムIIなどを用いて実施することができる。残留パラジウム種は、例えば、メルカプトプロピル官能化シリカなどの適切な捕捉剤QuadrasilMP;ジョンソンマッセイから入手可能またはマクロポーラスポリスチレンに結合した246トリメルカプトトリアジンMPTMT;バイオタージから入手可能などで処理することにより、トリアジンの溶液から除去することができる。[一般的な手順の典型的な代替手順。例1xcvを使用した例証:]6ブロモ54ジフルオロフェニル124トリアジン3アミン1モル当量および2クロロ44455テトラメチル132ジオキサボロラン2イル6メチルピリジン1モル当量およびK2CO315モル当量を、14ジオキサンと水の混合物2:1;ブロモトリアジン1グラム当たりの溶剤10mlに懸濁させる。得られた混合物を、脱気し、ジクロロビスジタートブチル4ジメチルアミノフェニルホスフィノパラジウムII2molで処理した。そして、ブロモトリアジンの全消費が観察されるまで、LCMSによって還流した。冷却した反応混合物を、次に水で希釈し、DCMで抽出し、相分離器を通過させた。有機相を、減圧下で濃縮し、酢酸エチルとヘキサンの混合物で溶出して勾配フラッシュクロマトグラフィーによって精製。62クロロ6メチルピリジン4イル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン61を得た。[一般的な手順の典型的な代替手順。例1ccixを使用した例証:]6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン1モル当量、2メチル44455テトラメチル132ジオキサボロラン2イル6トリフルオロメチルピリジン1モル当量およびK2CO315モル当量を、14ジオキサンと水の混合物2:1;ブロモトリアジン1グラム当たりの溶剤10mlに懸濁させる。得られた混合物を、脱気し、ジクロロビスジタートブチル4ジメチルアミノフェニルホスフィノパラジウムII2molで処理した。そして、ブロモトリアジンの全消費が観察されるまで、LCMSによって還流した。冷却した反応混合物を、次に水で希釈し、DCMで抽出し、相分離器を通過させた。有機相を、減圧下で濃縮し、酢酸エチルとヘキサンの混合物で溶出して勾配フラッシュクロマトグラフィーによって精製。62メチル6トリフルオロメチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン90を得た。[56ビアリール3アミノ124トリアジンからパラジウム汚染物質を除去するための一般的な手順]DCMにおける56ビアリール3アミノ124トリアジン誘導体100mgの溶液15mlをQuadrasilMP42mgまたはMPTMT35mgで処理する。得られた混合物を50°Cで最長24時間加熱し、その後濾過する。そして、濾過物を減圧下で濃縮。必要に応じて手順を繰り返す。QuadrasilMPは、ジョンソンマッセイから入手可能。MPTMTはバイオタージから入手可能。[例2][5アリール36ジアミノ124トリアジンの調製の一般的な手順]中間体D、6ハロ5アリール124トリアジン3アミン誘導体080ミリモルは、ジオキサンまたはNメチル2ピロリドン5mlに溶解させ、アミン160mmolおよびK2CO3022g、水05mlに160mmolの水溶液で処理した。混合物は、TLCモニタリングヘキサン酢酸エチル、11のモニター下で、マイクロ波で140°C2時間加熱された。11反応終了後、混合物を水50mlに注ぎ、酢酸エチル2×100mlで抽出。有機相は混合し、Na2SO4上で乾燥、減圧下で濃縮した。粗製化合物である生成物Bは、勾配フラッシュクロマトグラフィーまたは分取HPLCにより精製された。5フェニル6ピペリジン1イル124トリアジン3アミン5フェニル6ピペリジン1イル124トリアジン3アミン18mg、18は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン021g、080mmolおよびピペリジン014g、160mmolから、例2の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9695質量分析:2560MH1HNMR:400MHzCDCI3δ:156162m、6H、303m、4H、489s、2H、744755m、3H、812m、2H。6モルホリン4イル5フェニル124トリアジン3アミン6モルホリン4イル5フェニル124トリアジン3アミン50mg、20は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン021g、080mmolおよびモルホリン0126g、144mmolから、例2の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9487質量分析:2579MH1HNMR:400MHzCDCI3δ:288t、4H、359t、4H、675s、2H、754m、3H、806m、2H。63メチルピペリジン1イル5フェニル124トリアジン3アミン63メチルピペリジン1イル5フェニル124トリアジン3アミン30mg、14は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン021g、080mmolおよび3メチルピペリジン021g、192mmolから、例2の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9887質量分析:2700MH1HNMR:400MHzCDCI3δ:075d、3H、097m、1H、145m、2H、165m、2H、220m、2H、314m、2H、665s、2H、749m、3H、804m、2H。626ジメチルモルホリン4イル5フェニル124トリアジン3アミン626ジメチルモルホリン4イル5フェニル124トリアジン3アミン35mg、10は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン030g、119mmolおよび26ジメチルモルホリン027g、239mmolから、例2の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:90質量分析:2860MH1HNMR:400MHzCDCI3δ:110s、6H、252t、2H、323d、2H、371m、2H、506b、2H、807m、3H、807d、2H。644ジフルオロピペリジン1イル5フェニル124トリアジン3アミン644ジフルオロピペリジン1イル5フェニル124トリアジン3アミン39mg、14は、6クロロ5フェニル124トリアジン3アミン020g、096mmol、K2CO3023g、167mmolおよび44ジフルオロピペリジン塩酸塩022g、145mmolから、例2の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9848質量分析:2920MH1HNMR:400MHzCDCI3δ:197m、4H、304m、4H、676s、2H、751m、3H、806m2H。633ジメチルピペリジン1イル5フェニル124トリアジン3アミン633ジメチルピペリジン1イル5フェニル124トリアジン3アミン54mg、10は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン050g、199mmol33ジメチルピペリジン027g、239mmolから、例2の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:88質量分析:2841MH1HNMR:δ089s、6H、124m、2H、140m、2H、265m、2H、270m、2H、667s、2H、749m、3H、794m、2H。5フェニル63トリフルオロメチルピペリジン1イル124トリアジン3アミン5フェニル63トリフルオロメチルピペリジン1イル124トリアジン3アミン50mg、8は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン050g、199mmolおよび3トリフルオロメチルピペリジン040g、258mmolから、例2の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:976質量分析:3241MH1HNMR:δ135m、1H、148m、1H、157m、1H、190m、1H、248m、2H、273m、1H、305m、1H、350m、1H、674s、2H、750s、3H、802m、2H。6オクタヒドロキノリン12Hイル5フェニル124トリアジン3アミン6オクタヒドロキノリン12Hイル5フェニル124トリアジン3アミン39mg、7は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン100g、396mmolおよびデカヒドロキノリン060g、436mmolから、例2の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9875質量分析:3101MH1HNMR:δ083m、1H、141m、6H、154m、6H、262m、1H、280m、2H、693bs、2H、747m、3H、815m、2H。63メトキシピペリジン1イル5フェニル124トリアジン3アミン63メトキシピペリジン1イル5フェニル124トリアジン3アミン33mg、4は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン070g、278mmol、K2CO3080g、585mmolおよび3メトキシピペリジンHCl052g、334mmolから、例2の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9932質量分析:2860MH1HNMR:δ136m、1H、145m、1H、159m、1H、184m、1H、248m、1H、260m、1H、303m、4H、325m、2H、757m、3H、726bs、2H、799m、2H。63エチニルピペリジン1イル5フェニル124トリアジン3アミン63エチニルピペリジン1イル5フェニル124トリアジン3アミ10mg、2は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン060g、240mmolおよび3エチニルピペリジンHCl042g、287mmolから、例2の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9599質量分析:2800MH1HNMR:δ108180m、5H、264m、2H、286m、2H、323t、1H、67bs、2H、748m、3H、806d、2H。626ジメチルモルホリン4イル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン626ジメチルモルホリン4イル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン110mg、20は、6ブロモ54フルオロフェニル124トリアジン3アミン050g、187mmolおよび26ジメチルモルホリン106g、936mmolから、例2の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9361質量分析:304MH1HNMR:δ112d、6H、254m、2H、319d、2H、330m、2H、513bs、2H、716m、2H、816m、2H。短い時間での指定がない限り、以下の化合物は、14ジオキサン中の炭酸カリウム83mg、060mmol08mLおよび水02mLと指定した出発物質を、140°Cで18時間反応させることによって調製した:[例3][3アミノ5アリール6オキシ124トリアジンの調製の一般的な手順]中間体Dの溶液、DMSO5mL中の6ハロ5アリール124トリアジン3アミン199mmolを、フェノール誘導体790mmol、水酸化ナトリウム031g、79mmolおよび炭酸セシウム064g、199mmolで順次処理した。得られた混合物を、TLCのモニター下ヘキサン酢酸エチル、73で、90°Cで一晩撹拌。反応終了後、混合物を水15mLで希釈し、酢酸エチル3×15mLで抽出した。混合した有機抽出物を硫酸ナトリウム上で乾燥し、減圧下で濃縮。粗製生成物、生成物Cは、ヘキサン中酢酸エチル例15の混合物または分取HPLCにより溶出、勾配フラッシュクロマトグラフィーにより精製した。6フェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン6フェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン78mg、14は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン05g、199mmolおよびフェノール074g、790mmolから、例3の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9967質量分析:ESIve2650MH。1HNMR:400MHzCDCI3δ:708s、2H、713m、3H、736m、2H、752m、3H、807m、2H。63アミノフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン63アミノフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン25mg、8は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン030g、119mmolおよび3アミノフェノール019g、178mmolから、例3の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:897質量分析:3380MH1HNMR:400MHz、DMSOδ519s、2H、615m、2H、627m、1H693m、1H、710s、2H、748756m、3H、804d、2H。63フルオロフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン63フルオロフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン78mg、23は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン030g、119mmolおよび3フルオロフェノール027g、239mmolから、例3の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9967質量分析:2831MH1HNMR:400MHzCDCI3δ:529s、2H、687695m、3H、733m、1H、748758m、3H、823m、2H。5フェニル62プロパン2イルフェノキシ124トリアジン3アミン5フェニル62プロパン2イルフェノキシ124トリアジン3アミン20mg、7は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン040g、159mmolおよび2イソプロピルフェノール043g、318mmolから、例3の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:965質量分析:3071MH1HNMR:400MHzCDCI3δ:125d、6H、316m、1H、519s、2H、700m、1H、720m、2H、736m、1H、738759m、3H、831m、2H。5フェニル63トリフルオロメチルフェニル124トリアジン3アミン5フェニル63トリフルオロメチルフェノキシ124トリアジン3アミン21mg、4は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン040g、159mmolおよび3トリフルオロメチルフェノール052g、318mmolから、例3の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:8872質量分析:3329MH1HNMR:400MHz、d6DMSOδ:710s、2H、749763m、5H、761763m、2H、807809m2H。64フルオロフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン64フルオロフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン35mg、8は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン040g、159mmolおよび4フルオロフェノール036g、318mmolから、例3の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9639質量分析:2831MH1HNMR:400MHz、d6DMSOδ:703、720722、750756、808dd、2H。62フルオロフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン62フルオロフェノキシ5フェニル1、24トリアジン3アミン44mg、10は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン040g、159mmolおよび2フルオロフェノール036g、318mmolから、例3の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9006質量分析:2831MH1HNMR:400MHz、DMSOδ704s、2H、725m、2H、737m、2H、753811m、3H、812m、2H。64メトキシフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン64メトキシフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミンた45mg、13は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン030g、119mmolおよび4メトキシフェノール030g、239mmolから、例3の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9208質量分析:2951MH1HNMR:400MHz、CDCI3δ:381、529、692、708、750759m、3H、829m、2H。64フルオロ3トリフルオロメチルフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン64フルオロ3トリフルオロメチルフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン198mg、36は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン040g、159mmolおよび4フルオロ3トリフルオロメチルフェノール057g、318mmolから、例3の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:95質量分析:ESIve3509MH、ESIve3491MH1HNMR:400MHz、DMSOδ705s、2H、750762m、5H、775m、1H、810m、2H。5フェニル63トリフルオロメトキシフェノキシ124トリアジン3アミン5フェニル63トリフルオロメトキシフェノキシ124トリアジン3アミン22mg、3は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン050g、199mmolおよび3トリフルオロメトキシフェノール042g、239mmolから、例3の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:956質量分析:3489MH。1HNMR:400MHz、CDCI3δ:517s、2H、708m、3H、739t、1H、754m、3H、821d、2H。63クロロフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン63クロロフェノキシ5フェニル1、24トリアジン3アミン147mg、31は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン040g、158mmol、3クロロフェノール040g、316mmolおよびK2CO3432mg、315mmolから、例3の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:98質量分析:2989MH1HNMR:δ712s、2H、714m、1H、721m、1H735m、1H、740m、1H、755m、3H、806m、2H。635ジクロロフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン635ジクロロフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン89mg、17は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン040g、159mmolおよび35ジクロロフェノール052g、318mmolから、例3の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9903質量分析:3329MH1HNMR:δ:715s、2H、740m、3H、754m、3H、802d、2H。635ジフルオロフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン635ジフルオロフェノキシ5フェニル124トリアジン3アミン101mg、17は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン050g、199mmolおよび35ジフルオロフェノール031g、398mmolから、例3の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9033質量分析:3009MH1HNMR:400MHzCDCI3δ:546bs、2H、665m、1H、671m、2H、750m、2H、758m、1H、812m、2H。以下の化合物は、例3の一般的な手順に従って、指定された出発物質を反応させることによって調製した。以下の化合物は、フェノール誘導体およびブロモトリアジン誘導体記述されたとおりと、DBU270μl、1792mmolの無水混合物を、110度で一晩加熱することで調製した。[例4][33アミノ5フェニル124トリアジン6イル5クロロフェノールおよびii33アミノ5フェニル124トリアジン6イル5クロロフェニルトリフルオロメタンスルフォネートの調製]ステップ1:33アミノ5フェニル124トリアジン6イル5クロロフェノール33アミノ5フェニル124トリアジン6イル5クロロフェノール890mg、85は、63クロロ5メトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン12g、384mmol上記参照をBBr35mLにより脱メチル化し、70°Cで2時間、次いで室温でさらに16時間おいた。次いで、得られた混合物を水25mLに注ぎ、DCM3×30mLで抽出した。混合した有機抽出物は、Na2SO4上で乾燥し、減圧下で濃縮。粗製化合物を、ヘキサン中酢酸エチル30で溶出し、勾配フラッシュクロマトグラフィーにより精製し、標的化合物を得た。HPLC純度:9694質量分析:2989MH1HNMR:δ:668、675、735745、998。ステップ2:33アミノ5フェニル124トリアジン6イル5クロロフェニルトリフルオロメタンスルホン酸33アミノ5フェニル124トリアジン6イル5クロロフェニルトリフルオロメタンスルホン酸25g、90は、33アミノ5フェニル124トリアジン6イル5クロロフェノール15g、503mmolから調製した。アルコールをDCM15mlに溶解し、0度に冷却してトリエチルアミン066gで10分間処理した。その後、トリフルオロメタンスフォニル塩化物を0°Cで添加し、混合物を室温まで温め、この温度で15時間維持した。そして、混合物を水25mLに注ぎ、DCM3×30mLで抽出した。混合した有機抽出物は、Na2SO4上で乾燥し、減圧下で濃縮。粗製化合物は、例えば、次のステップなどで使用された。質量分析:4310MH、4290MH。[33アミノ5フェニル124トリアジン6イル5クロロフェニルトリフルオロメタンスルフォネートのPd媒介クロスカップリングの一般的な手順]33アミノ5フェニル124トリアジン6イル5クロロフェニルトリフルオロメタンスルホン酸065g、151mmolをDMF10mLに溶解し、得られた溶液を、順次、LiCl021gおよび適当な有機スタンナンまたはボロン酸のカップリングパートナー181mmolで処理した。得られた混合物は、室温で5~10分撹拌された後、パラジウムテトラキストリフェニルホスフィン0087g、0075mmolで処理し、4~5時間還流90°Cした。その後、混合物を水25mLに注ぎ、DCMまたは酢酸エチル3×30mLなどの有機溶媒で抽出した。混合した有機抽出物は、Na2SO4上で乾燥し、減圧下で濃縮。単離された標的化合物を、酢酸エチルヘキサン混合物で溶出し、勾配フラッシュクロマトグラフィーにより精製した。63クロロ5エテニルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン63クロロ5エテニルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン54mg、11は、33アミノ5フェニル124トリアジン6イル5クロロフェニルトリフルオロメタンスルホン酸065g、151mmolおよびトリnブチルビニルスズ057g、181mmolから、例4の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度9835質量分析:3090MH1HNMR:δ:527、572、662、723、744、751、757。63クロロ5シクロプロピルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン63クロロ5シクロプロピルフェニル5フェニル124トリアジン3アミン20mg、7は、33アミノ5フェニル124トリアジン6イル5クロロフェニルトリフルオロメタンスルホン酸040g、093mmolおよびトリnブチルシクロプロピルスズ037g、111mmolから、例4の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度9598質量分析:3229MH1HNMR:δ:047、087、136、558、684、706、726、737、745。[例5:その他の合成方法]635ジクロロフェニル53メチルピペリジン1イル124トリアジン3アミンステップ1:二酸化セレン300g、270mmolをジオキサン450mLに溶解し、50°Cに加温した。35ジクロロアセトフェノン300g、158mmolをこの温度で添加し、得られた混合物を4時間還流した。反応終了後、混合物をセライトにより濾過し、減圧下で濃縮。35ジクロロフェニルオキソ酢酸を単離し、カラムクロマトグラフィーで精製し、酢酸エチルヘキサン混合物28g、80で溶出した。質量分析:217MHステップ2:35ジクロロフェニルオキソ酢酸280g、1290mmolをエタノール280mLに溶解し、硫酸とメチルヒドラジンカルビミドチオエート205g、1935mmolの触媒量で連続的に処理した。得られた混合物は、78°Cで1時間撹拌した。反応TLC終了後、混合物は、減圧下で濃縮し、水150mLに注ぎ、DCM3×250mLで抽出した。混合した有機抽出物は、Na2SO4上で乾燥し、減圧下で濃縮。勾配フラッシュクロマトグラフィーにより精製し、635ジクロロフェニル3メチルチオ124トリアジン5オール19g、46を得た。質量分析:2879MH、2860MH。1HNMR:δ:249、773、805、1432。ステップ3:635ジクロロフェニル3メチルチオ124トリアジン5オール20g、696mmolを14ジオキサン20mLに溶解し、15°Cに冷却。TEA176g、174mmolを溶液に滴下添加し、続いて5分後に塩化メタンスルホニル199g、1742mmolを添加した。室温で3時間撹拌した後、635ジクロロフェニル3メチルスルファニル124トリアジン5イルメタンスルフォネートがLCMSによって検出された。粗製化合物は次のステップで直接使用された。質量分析:3669MHステップ4:ジオキサン3mL中の635ジクロロフェニル3メチルスルファニル124トリアジン5イルメタンスルホネート543mmolの粗製溶液を、K2CO310g、72mmolおよび3メチルピペリジン168g、169mmolで処理し、得られた混合物を室温で一晩撹拌した。反応TLC、酢酸エチルヘキサン、11終了後、混合物を水25mLに注ぎ、DCMまたは酢酸エチル3×25mLで抽出した。混合した有機抽出物を、Na2SO4上で乾燥し、減圧下で濃縮。ヘキサン中酢酸エチル15で溶出、フラッシュクロマトグラフィーにより精製し、635ジクロロフェニル53メチルピペリジン1イル3メチルスルファニル124トリアジン08g、40を得た。質量分析:3690MH1HNMR:δ067、107、135、153、167、245、274、364、376、760、764。ステップ5:mCPBA0654g、378mmolをDCM5mL中の635ジクロロフェニル53メチルピペリジン1イル3メチルスルファニル124トリアジン04g、108mmolに、15°Cで加えた。得られた混合物は、TLCによって反応が終了したと判断されるまで8時間撹拌された。次いで、反応液を飽和水溶液NaHCO3水溶液15mLでクエンチし、酢酸エチル3×15mLで抽出した。混合した有機抽出物をNa2SO4上で乾燥し、減圧下で蒸発させた。得られた粗製635ジクロロフェニル53メチルピペリジン1イル3メチルスルホニル124トリアジン10g、91は、さらに精製されることなく使用された。ステップ6:635ジクロロフェニル53メチルピペリジン1イル3メチルスルホニル124トリアジン025g、0625mmolをTHF5mLに溶解し、その溶液を無水NH3ガスで1時間パージした。反応TLC終了後、混合物を水15mLに注ぎ、DCMまたは酢酸エチル3×15mLで抽出した。混合した有機抽出物を、Na2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮した後、1NHCl溶液で10分間処理し、酢酸エチルで抽出した。分離した水層をK2CO3で中和し、酢酸エチル3×150mLで抽出。有機相はその後、Na2SO4上で乾燥させ、勾配フラッシュクロマトグラフィーにより精製し、635ジクロロフェニル53メチルピペリジン1イル124トリアジン3アミン001g、1を得た。HPLC純度:8807質量分析:3389MH1HNMR:δ:090、116、142、158、172、252、261、279、764、776、764。66メチルアミノピリジン3イル5フェニル124トリアジン3アミン66メチルアミノピリジン3イル5フェニル124トリアジン3アミン495mg、0177mmol、714を、53アミノ5フェニル124トリアジン6イルピリジン2イルメチルカルバメート上記参照から、室温1時間で、ジクロロメタン16mL中のトリフルオロ酢酸04mLのBOC脱保護により調製した。HPLC純度997254nm345分質量分析:2798MH1HNMR:δ:274、636、662675、727、730、736747、790。43アミノ5フェニル124トリアジン6イル26ジヨードフェノール43アミノ5フェニル124トリアジン6イルフェノール上記参照;140mg、0530mmolを、酢酸2mLおよび1ヨードピロリジン25ジオン119mg、0530mmolと反応させた。混合物を室温で1時間撹拌し、その後減圧下で濃縮し、カラムクロマトグラフィー88mg、64で精製した。HPLCpurity99254nm31分質量分析:517MH、515MH1HNMR:δ:735750、764、969。43アミノ5フェニル124トリアジン6イル2ヨードフェノール43アミノ5フェニル124トリアジン6イルフェノール上記参照;140mg、0530mmolを、酢酸2mLおよび1ヨードピロリジン25ジオン119mg、0530mmolと反応させた。混合物を室温で1時間撹拌し、その後減圧下で濃縮。カラムクロマトグラフィー35mg、32により精製した。HPLC純度:99254nm27分質量分析:391MH、389MH。1HNMR:δ:677、706、728747、768、1051。63メトキシ5トリフルオロメトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン63メトキシ5トリフルオロメトキシフェニル5フェニル124トリアジン3アミン3を、33アミノ5フェニル124トリアジン6イル5トリフルオロメトキシフェノール100mg、0287mmolから調製した。フェノールをTHF2mLに溶解し、0°Cでヨードメタン1787μL、0287mmolで処理した。15分後、混合物をゆっくりと室温まで温めた。溶媒を減圧下で除去し、水2mLおよびDCM2mlを加え、混合層を相分離カートリッジにより分離した。有機物を減圧下で濃縮、乾燥し、カラムクロマトグラフィー33mg、32により精製した。HPLC純度:100254nm482分質量分析:363MH、361MH。1HNMR:δ:371、675676、689690、700701、732748、753N53アミノ5フェニル124トリアジン6イル2メトキシフェニルアセトアミドステップ1:N5ブロモ2ヒドロキシフェニルアセトアミドの調製2アミノ4ブロモフェノール1g、532mmolをDCM10mLに溶解し、10°Cに冷却した。トリエチルアミン065g、638mmolを滴下添加し、5分間撹拌した後、塩化アセチル054g、691mmolを加えた。反応混合物は、終了するまでTCLヘキサン酢酸エチル、73によってモニターされ、次いで飽和炭酸水素ナトリウム水溶液30mLでクエンチした。水層を酢酸エチル3×30mLで抽出し、混合した有機相をNa2SO4上で乾燥、減圧下で濃縮した。粗製残留物057g、47は、さらなる精製を経ずに、次のステップで使用された。TLCRf:06ヘキサン酢酸エチル、7:3質量分析:2309MH、2290MH1HNMR:δ:207、678、704、804、926、1015。ステップ2:N5ブロモ2メトキシフェニルアセトアミドの調製N5ブロモ2ヒドロキシフェニルアセトアミド056g、243mmolを無水DMF70mLに溶解し、K2CO3085g、609mmolで処理した。次いで、得られた混合物を70°Cで30分間加熱し、ヨウ化メチル069g、487mmolで処理した。さらに60°Cで16時間撹拌した後、反応混合物を水25mLでクエンチし、水層を酢酸エチル3×30mLで抽出した。混合した有機層は、Na2SO4上で乾燥し、減圧下で濃縮した。得られた残留物054g、92は、さらなる精製を経ずに、次のステップで使用された。質量分析:ESIve2449MH。TLCRf:08ヘキサン酢酸エチル、7:3ステップ3:N2メトキシ54455テトラメチル132ジオキサボロラン2イルフェニルアセトアミドの調製N5ブロモ2メトキシフェニルアセトアミド052g、213mmolをDME10mLに溶解し、パラジウムIIベンジリデンアセトン65mg、011mmol、トリフェニルホスフィン40mg、015mmol、ビスピナコラトジボロン065g、256mmolおよび酢酸カリウム063g、64mmolで処理した。得られた混合物を150°Cに加熱した後、一晩水30mLでクエンチした。水層を酢酸エチル3×30mLで抽出し、混合した有機相をNa2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮。粗製残留物108g、91は、さらなる精製を経ずに、次のステップで使用された。質量分析:ESIve2921MH。TLCRf:05ヘキサン酢酸エチル、7:3ステップ4:N53アミノ5フェニル124トリアジン6イル2メトキシフェニルアセトアミドの調製N53アミノ5フェニル124トリアジン6イル2メトキシフェニルアセトアミド0170g、25は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン05G、199mmolおよびN2メトキシ54455テトラメチル132ジオキサボロラン2イルオキシフェニルアセトアミドから、例1の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9762質量分析:ESIve3361MH。NMR:δ204s、3H、379s、3H、682d、1H、690d、1H、733m、4H、739m、3H、813s、1H913s、1H。N53アミノ5フェニル124トリアジン6イル2ヒドロキシフェニルアセトアミドN53アミノ5フェニル124トリアジン6イル2ヒドロキシフェニルアセトアミドは、NO脱メチル53アミノ5フェニル124トリアジン6イル2メトキシフェニルアセトアミド005g、015mmol;上記参照によって調製された。メチルエーテルをDCM5mLに溶解、78°Cに冷却し、ボロントリブロミド525mmol、132gで処理した。得られた混合物を徐々に室温まで温め、さらにこの温度で16時間撹拌した。混合物を水15mLに注ぎ、DCM3×15mLで抽出。混合した有機抽出物を、Na2SO4上で乾燥し、減圧下で濃縮。ヘキサン中酢酸エチル30で溶出、勾配フラッシュクロマトグラフィーにより精製し、目的化合物030g、85を得た。HPLC純度:9615質量分析:ESIve3220MH。1HNMR:δ205s、3H、671m、2H、743m、5H、800m、1H、849bs、2H、926s、1H、1026bs、1H。62メチル6d3メチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミンステップ1:246トリd3メチルシクロトリボロキサンピリジン錯体の調製THF100mL中のホウ酸トリメチルの溶液100mLをN2下で78°Cまで冷却し、メチルd3ヨウ化マグネシウムの溶液500mL、ジエチルエーテル中1M、500mmolを1時間かけて滴下添加した。さらに78°Cで15時間撹拌した後、1MHCl水溶液25mLを、約5分間かけて滴下添加し、混合物を室温まで温めた。食塩水20mLを加え、混合物をジエチルエーテル50mLで洗浄した短いパッドのセライトを通して濾過した。相を分離し、水相をジエチルエーテル3×50mLで抽出。混合した有機相を水50mLおよび食塩水50mLで洗浄した後、減圧下で約25ml量になるまで濃縮した。ピリジン10mLを加え、淡黄色の溶液を周囲温度で195時間撹拌。その後減圧下で濃縮。精製を経ずに、淡黄色の半固体として表題の化合物139g、粗製を得た。LCMS:mz2141、03分。ステップ2:62メチル6d3メチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミンの合成62クロロ6メチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン704mg、0236mmol、粗製246トリd3メチルシクロトリボロキサンピリジン錯体504mg、約236mmol、1M炭酸ナトリウム水溶液059mL、059mmolおよびテトラキストリフェニルホスフィンパラジウム272mg、0024mmolと14ジオキサン3mLと水2mLを密封したバイアルを150°Cで20分間、マイクロ波反応器中で加熱した。減圧下で濃縮した後、DCM10mLおよび水10mLを加え、相を分離した。水溶液相をDCM2×5mLで抽出し、混合した有機相を減圧下で濃縮。勾配フラッシュクロマトグラフィーSiO2、溶液B中の溶液A540。溶液A:CH2Cl2、溶液B:MeOHMeOHCH2Cl25590中7NNH3で精製し、表題化合物として黄色固体305mg、46を得た。LCMSmz2811、226分、100。NMR400MHz、CDCl3δ:247s、3H、544s、2H、702s、2H、733739m、2H、743749m、3H。13アミノ5フェニル124トリアジン6イル35ジメチルピリジン41Hオンステップ1:135ジメチルピリジン4イル35ジメチルピリジニウムクロリドの調製35ルチジン10g、93mmolを、SOCl220mL、279mmolに10°Cで添加。得られた混合物を120°Cに加熱し、さらに2~3時間撹拌した。反応はTLC酢酸エチルヘキサン、11によって終了するまでモニターされ、次いで酢酸エチルで沈殿させた。所期の生成物を濾過によって回収し、さらに精製することなく次のステップで使用した179g、90。質量分析:2141MHTLCRf:005クロロホルムメタノール、37ステップ2:35ジメチルピリジン4オールの調製135ジメチルピリジン4イル35ジメチルピリジニウムクロリド10g、47mmolおよび無水H3PO3097g、117mmolを無水混合物として、密閉チューブ中で150~160°Cまで、TLCのモニター下メタノールクロロホルム55で8時間加熱。反応終了後、混合物を、エタノールおよびアセトン11、50mLで希釈、濾過し、減圧下で濃縮した。生成物は、Dowex50樹脂を用いて精製した。質量分析:1240MHTLCRf:038クロロホルムメタノール、28ステップ3:13アミノ5フェニル124トリアジン6イル35ジメチルピリジン41Hオンの調製13アミノ5フェニル124トリアジン6イル35ジメチルピリジン41Hオン40mg、5は、6ブロモ5フェニル124トリアジン3アミン070g、27mmol、35ジメチルピリジン4オール045g、37mmolおよびK2CO3093g、67mmolから、例3の一般的な手順に従って調製した。HPLC純度:9233質量分析:2941MH1HNMR:400MHzCDCI3δ:177s、6H、744m、5H、766s、2H、774。62アゼチジン1イル6メチル4イル5フェニル124トリアジン3アミン62アゼチジン1イル6メチル4イル5フェニル1、24トリアジン3アミンは、5フェニル62クロロ6メチルピリジン4イル124トリアジン3アミン100mg、034mmolおよびアゼチジン96mg、011mL、169mmolから、例4aの一般的な手順に従って調製した。LCMS:3191402分、99。1HNMR:δ:222s、3H、222228m、2H、376t、J73、4H、599s、1H、647s、1H、739750m、5H、752bs、2H。62アゼチジン1イル6メチルピリジン4イル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン62アゼチジン1イル6メチルピリジン4イル54フルオロフェニル124トリアジン3アミン60g、4は、54フルオロフェニル62クロロ6メチルピリジン4イル124トリアジン3アミン150mg、048mmolおよびアゼチジン136mg、016mL、238mmolから、例4aの一般的な手順に従って調製した。LCMS:3371418分、97。1HNMR:δ:223s、3H、224230m、2H、379t、J76、4H、652s、1H、686s、1H、724729m、2H、748750m、2H、755bs、2H。62アゼチジン1イル6トリフルオロメチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン62アゼチジン1イル6トリフルオロメチルピリジン4イル5フェニル124トリアジン3アミン200mg、19は、5フェニル62クロロ6トリフルオロメチルピリジン4イル124トリアジン3アミン100mg、028mmolおよびアゼチジンから、例4aの一般的な手順に従って調製した。LCMS:3730452分、99。1HNMR:δ:227235m、2H、389t、J75、4H、603s、1H、646s、1H、741753m、5H、769brs、2H。[例6]例1から5の化合物は、上記の生物学的試験において活性を有することが判明した。テストAによって決定された生物学的活性は、ヒトA2aおよびA1受容体へのIC50およびpKi値を含む。また、例1から5の化合物は、これらの受容体のうち最低でも1つに対して、5または6以上のpKi値を有することが判明した。例として、特定の化合物について以下の表に記す。[例7]例1viおよび例1xliiiの化合物それぞれ、用量210mgkgまたは033mgkg、経口投与、テスト120分前は、用量依存的様式でED50の98および027mgkg経口投与のハロペリドールで前処置されたラットにおいて、カタレプシー動作を逆にすることが見出された。これらは、それぞれ、上記のテストBを用いた。同様に、例1xiii、1li、1lvi、1lxxvii、1xc、1xcv、1cliv、1clviii、1clix、1ccix、1cxci、1cxciii、1clxix、1clxxix、1clxxxiv、1ccxiiおよび5xの化合物は、用量1mgkg経口投与により、統計的に優位な様式でハロペリドールで前処置されたラットにおいて、カタレプシー動作を逆にすることが見出された上記テストBに従って、120分前に投与。[略語]mCPBAmクロロ過安息香酸bmim1ブチル3メチルイミダゾリウムDCMジクロロメタンDMEジメトキシエタンDMFジメチルホルムアミドDMSOジメチルスルホキシドESIエレクトロスプレーイオン化EtOAc酢酸エチルFTフーリエ変換HPLC高速液体クロマトグラフィーIR赤外線LC液体クロマトグラフィーMS質量分析NMPNメチルピロリジノンNMR核磁気共鳴rt室温THFテトラヒドロフランTLC薄層クロマトグラフィー接頭辞n、s、i、tおよびtertタートは一般的な用法と同様の意味を持つ:ノーマル、セカンダリー、iso、およびターシャリ。"