"4-[1-1,2,4-トリアゾリルメチル]ベンゾニトリルIIIの酸付加塩であって、酸が塩酸ではない塩。4-[1-1,2,4-トリアゾリルメチル]ベンゾニトリルIIIの酸付加塩であって、酸が有機酸である塩。前記酸のpKa対水が-1を超える、請求項1又は2に記載の塩。前記酸がカルボン酸である、請求項1~3のいずれか一項に記載の塩。前記カルボン酸がモノ、ジ又はトリカルボン酸である、請求項4に記載の塩。前記モノカルボン酸が、ギ酸、酢酸、プロピオン酸又は酪酸から選択される、請求項5に記載の塩。前記ジカルボン酸が、シュウ酸、酒石酸、コハク酸又はフマル酸から選択される、請求項5に記載の塩。前記酸がシュウ酸である、請求項7に記載の塩。前記酸が有機スルホン酸である、請求項1又は2に記載の塩。前記酸が、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸又はp-トルエンスルホン酸から選択される、請求項9に記載の塩。請求項1~10のいずれか一項に記載の塩の調製のための方法であって、溶媒系中で4-[1-1,2,4-トリアゾリルメチル]ベンゾニトリルIIIを前記酸と混合するステップを含む方法。前記溶媒系は、直鎖若しくは分岐鎖脂肪族ケトン、直鎖若しくは分岐鎖脂肪族C1~C4アルコール、又はそれらの混合物から選択される少なくとも1種の溶媒を含む、請求項11に記載の方法。前記ケトンが、アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソプロピルケトン又はそれらの混合物から選択される、請求項12に記載の方法。前記アルコールが、メタノール、エタノール、1-プロパノール、2-プロパノール、1-ブタノール、第三級ブタノール又はそれらの混合物から選択される、請求項12又は13に記載の方法。前記溶媒系がアセトン及びメタノールを含む、請求項12に記載の方法。前記溶媒系中のアセトン:メタノールの体積比が、a約95:5、b約80:20、c約60:40、又はd約50:50である、請求項15に記載の方法。4-[1-1,2,4-トリアゾリルメチル]ベンゾニトリルIIIの調製のための方法であって、溶媒系中、塩基及び触媒量のヨウ化物イオンの存在下、4-ブロモメチルベンゾニトリルを1,2,4-トリアゾールと反応させるステップを含む方法。前記溶媒系は、直鎖若しくは分岐鎖脂肪族ケトン、直鎖若しくは分岐鎖脂肪族C1~C4アルコール、又はそれらの混合物から選択される少なくとも1種の溶媒を含む、請求項17に記載の方法。4-[1-1,2,4-トリアゾリルメチル]ベンゾニトリルIIIの調製のための方法であって、ケトン及びアルコールを含む溶媒系中で4-ブロモメチルベンゾニトリルを1,2,4-トリアゾールと反応させるステップを含み、任意選択で、反応混合物が塩基及び/又は触媒量のヨウ化物イオンをさらに含む、方法。前記ケトンが、アセトン、メチルエチルケトン、メチルイソプロピルケトン又はそれらの混合物から選択される、請求項18又は19に記載の方法。前記アルコールが、メタノール、エタノール、1-プロパノール、2-プロパノール、1-ブタノール、第三級ブタノール又はそれらの混合物から選択される、請求項18~20のいずれか一項に記載の方法。前記溶媒系がアセトン及びメタノールを含む、請求項18又は19に記載の方法。前記溶媒系中のアセトン:メタノールの体積比が、a約95:5、b約80:20、c約60:40、又はd約50:50である、請求項22に記載の方法。前記塩基が金属炭酸塩である、請求項17~23のいずれか一項に記載の方法。前記塩基が炭酸カリウム又は炭酸ナトリウムである、請求項24に記載の方法。前記ヨウ化物イオンがヨウ化カリウム又はヨウ化ナトリウムとして存在する、請求項17~25のいずれか一項に記載の方法。形成された4-[1-1,2,4-トリアゾリルメチル]ベンゾニトリルIIIが、請求項11~16のいずれか一項に記載の方法に従って塩に変換される、請求項17~26のいずれか一項に記載の方法。4-[1-1,2,4-トリアゾリルメチル]ベンゾニトリルIIIの調製のための方法であって、請求項1~10のいずれか一項に記載の塩又は請求項11~16若しくは27のいずれか一項に記載の方法によって調製された塩を精製するステップと、精製された塩から4-[1-1,2,4-トリアゾリルメチル]ベンゾニトリルIIIを遊離させるステップと、を含む方法。前記塩の精製が溶媒系からの結晶化によって行われる、請求項28に記載の方法。前記溶媒系は請求項12~16のいずれか一項に記載の溶媒系から選択される、請求項29に記載の方法。請求項11~30のいずれか一項に記載の方法によって調製された、4-[1-1,2,4-トリアゾリルメチル]ベンゾニトリルIII又はその塩。HPLC純度が99.8以上である、4-[1-1,2,4-トリアゾリルメチル]ベンゾニトリルIII又はその塩。位置異性体不純物V又はその塩を実質的に含まない、請求項31又は32に記載の4-[1-1,2,4-トリアゾリルメチル]ベンゾニトリルIII又はその塩。位置異性体不純物V又はその塩を実質的に含まない、4-[1-1,2,4-トリアゾリルメチル]ベンゾニトリルIII又はその塩。無水結晶性4-[1-1,2,4-トリアゾリルメチル]ベンゾニトリルIII。約4.91、7.60、8.70、11.80、12.65、15.80、16.74、17.31、18.47、20.13、21.22、21.73、22.88、23.26、24.10、26.01、28.25及び29.40度2θ±0.2に少なくとも3つの特徴的ピークを含む粉末X線回折パターンを有する、請求項35に記載の無水結晶性4-[1-1,2,4-トリアゾリルメチル]ベンゾニトリルIII。約4.91、7.60、8.70、11.80、12.65、15.80、16.74、17.31、18.47、20.13、21.22、21.73、22.88、23.26、24.10、26.01、28.25及び29.40度2θ±0.2に少なくとも7つの特徴的ピークを含む粉末X線回折パターンを有する、請求項36に記載の無水結晶性4-[1-1,2,4-トリアゾリルメチル]ベンゾニトリルIII。位置異性体不純物V又はその塩を実質的に含まない、請求項35~37のいずれか一項に記載の無水結晶性4-[1-1,2,4-トリアゾリルメチル]ベンゾニトリルIII。レトロゾールI又はその薬学的に許容される塩の調製のための方法であって、請求項1~10のいずれか一項に記載の塩、請求項31~34のいずれか一項に記載の4-[1-1,2,4-トリアゾリルメチル]ベンゾニトリルIII若しくはその塩又は請求項35~38のいずれか一項に記載の無水結晶性4-[1-1,2,4-トリアゾリルメチル]ベンゾニトリルIIIが使用される方法。調製された4-[1-1,2,4-トリアゾリルメチル]ベンゾニトリルIII又はその塩がレトロゾールI又はその薬学的に許容される塩にさらに変換される、請求項11~30のいずれか一項に記載の方法。4-[1-1,2,4-トリアゾリルメチル]ベンゾニトリルIII又はその塩が単離されず、insituで使用される、請求項40に記載の方法。レトロゾールI又はその薬学的に許容される塩の精製のための方法であって、メタノール及びn-ヘプタンを含む溶媒系からレトロゾールIを結晶化するステップを含む方法。レトロゾールI又はその薬学的に許容される塩の精製のための方法であって、aギ酸アルキル、酢酸アルキル、プロピオン酸アルキル、酪酸アルキル又はイソ酪酸アルキルと、bC5~C12エーテルと、を含む溶媒系からレトロゾールIを結晶化するステップを含む方法。請求項39~43のいずれか一項に記載の方法によって調製又は精製された、レトロゾール又はその薬学的に許容される塩。HPLC純度が99.9以上である、レトロゾール又はその薬学的に許容される塩。位置異性体不純物II又はその塩を実質的に含まない、請求項44又は45に記載のレトロゾール又はその薬学的に許容される塩。位置異性体不純物II又はその塩を実質的に含まない、レトロゾール又はその薬学的に許容される塩。医療において使用するための、請求項44~47のいずれか一項に記載のレトロゾール又はその薬学的に許容される塩。請求項44~48のいずれか一項に記載のレトロゾール又はその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。アロマターゼ阻害剤として使用するための、請求項44~48のいずれか一項に記載のレトロゾール若しくはその薬学的に許容される塩又は請求項49に記載の医薬組成物。乳癌の治療又は予防に使用するための、請求項44~48のいずれか一項に記載のレトロゾール若しくはその薬学的に許容される塩又は請求項49に記載の医薬組成物。乳癌の治療用医薬の製造における、請求項44~48のいずれか一項に記載のレトロゾール若しくはその薬学的に許容される塩又は請求項49に記載の医薬組成物の使用。乳癌を治療又は予防する方法であって、それを必要とする患者に治療又は予防有効量の請求項44~48のいずれか一項に記載のレトロゾール若しくはその薬学的に許容される塩又は請求項49に記載の医薬組成物を投与するステップを含む方法。[実施例1:4-[1-1,2,4-トリアゾリルメチル]ベンゾニトリルIII]炭酸カリウム70g、0.507モル及びヨウ化カリウム8.4g、0.051モルを、アセトン500ml中の4-ブロモメチルベンゾニトリル100g、0.510モルの溶液に添加した。この反応混合物に、メタノール500ml中の1,2,4-トリアゾール35g、0.507モルの溶液を、窒素下25~35°Cで1時間かけてゆっくり添加した。反応混合物をさらに2~4時間攪拌し、反応完了後、固体を濾過し、濾液を減圧下40~45°Cでの蒸留によって濃縮した。残留物に水2000mlを添加し、反応混合物のpHを酢酸3~4mlで6~7に調整した。水層をジクロロメタン2000mlで抽出し、有機抽出物を水200mlで洗浄し、減圧下40~45°Cでの蒸留によって有機溶媒を除去して、4-[1-1,2,4-トリアゾリルメチル]ベンゾニトリルIIIを粗残留物として得た。アセトン及びメタノールの等体積50:50混合物300ml中のシュウ酸二水和物68g、0.540モルの溶液を調製し、アセトン及びメタノールの等体積50:50混合物100ml中の粗残留物の溶液に、25~30°Cで攪拌しながら添加した。さらに30分間攪拌した後、反応混合物を10~15°Cに冷却し、次いで濾過して、4-[1-1,2,4-トリアゾリルメチル]ベンゾニトリルのシュウ酸塩を得た。固体をアセトン及びメタノールの等体積混合物50mlで洗浄し、吸引乾燥した。得られた固体シュウ酸塩を水400mlに懸濁し、水酸化ナトリウム溶液10w/V、約200mlを攪拌しながらゆっくり添加することにより、懸濁液のpHをアルカリ性pH7~8にした。反応塊を10~15°Cで冷却し、濾過し、単離された固体を水で洗浄し、吸引乾燥した。次いで、単離された固体をジクロロメタン1000mlに溶解し、不溶性シュウ酸ナトリウムを濾過により除去した。透明溶液を、溶媒の約90が除去されるまで濃縮し、n-ヘプタン120mlを残留物に攪拌しながら添加した。得られた固体を濾過し、吸引乾燥した。生成物を減圧下45~50°Cで乾燥させて、4-[1-1,2,4-トリアゾリルメチル]ベンゾニトリルIIIを純粋なオフホワイトの自由流動固体として得た。生成物は、図3に示されるXRPD、図4に示されるDSC及び図5に示されるTGAを有する新規の無水結晶性4-[1-1,2,4-トリアゾリルメチル]ベンゾニトリルIIIとして特徴付けられる。収率:45.5gモル収率:4-ブロモメチルベンゾニトリルから48.5HPLC純度:99.8位置異性体不純物Vは0.10未満であった面積正規化による。[実施例2:レトロゾールI]N,N-ジメチルホルムアミド200ml中の純粋な4-[1-1,2,4-トリアゾリルメチル]ベンゾニトリル100g、0.543モル実施例1と同様にして得られた。の溶液を、N,N-ジメチルホルムアミド400ml中のカリウム第三級ブトキシド182.9g、1.63モルの溶液に、窒素雰囲気下、温度を-15~-20°Cに維持しながらゆっくり添加した。30分間の攪拌後、N,N-ジメチルホルムアミド50ml中の4-フルオロベンゾニトリルIV65.8g、0.543モルの溶液を同じ温度でゆっくり添加し、反応混合物を反応が完了するまで攪拌した。次いで、酢酸200mlを混合物に-10~-15°Cで添加し、混合物のpHを約5~6に調整した。1時間の攪拌後、ジクロロメタン1500mlを混合物に添加し、得られた混合物を濾過して不純物例えば酢酸カリウムを除去した。透明な濾液を水で5回計5000ml洗浄し、次いで減圧下で濃縮した。残留半固体塊にメタノール200ml、次いでn-ヘプタン500mlを添加した。混合物をまず20~25°Cで攪拌し、次いで10~15°Cに冷却した。単離された固体soldを濾過し、吸引乾燥した。固体を加熱することによって酢酸エチル1500mlに溶解し、透明溶液を濾過し、減圧下での蒸留によって500mlに濃縮した。この残留溶液にTert-ブチルメチルエーテルTBME、500mlを添加し、混合物を10~15°Cに冷却した。沈殿した固体を濾過し、TBMEで洗浄し、吸引乾燥した後、真空乾燥機内、低圧下50~55°Cで乾燥させて、純粋なレトロゾールIを白色~オフホワイトの固体として得た。収率:95gモル収率:62HPLC純度:99.9面積正規化による位置異性体不純物IIは検出できなかった。本発明に関する以上の説明が単なる例示的なものであることは理解されよう。実施例は本発明の範囲を限定するものではない。本発明は添付の特許請求の範囲によってのみ規定され、本発明の範囲及び主旨を逸脱せずに様々な改良及び実施形態を行うことが可能である。"