"インビトロでIRE1α活性を直接阻害し、かつ以下の構造式からなる群より選択される構造式で表される化合物、またはその薬学的に許容可能な塩:a構造式:式中、R3およびR4は、独立して、水素;ハロゲン;ヒドロキシル;置換されていてもよいアルキル;または置換されていてもよいアルコキシル;または置換されていてもよいアルキルアミノであり;アルキルに対する、またはアルコキシルおよびアルキルアミノに対する任意の置換基は、N原子またはO原子を含有しかつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいC1C6炭化水素鎖、ならびにN、O、およびSより選択される1または2個のヘテロ原子を含有してよくかつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいシクロアルキルであり;Q5、Q6、Q7、およびQ8これらは本明細書を通じてQ5、Q6、Q7、およびQ8と区別なく使われるは、これらが結合しているベンゼン環と一緒になってベンゾ縮合環benzofusedringを形成し;ある実施形態では、Q7は、Q6とQ8を接続する結合であり;該ベンゾ縮合環は、全芳香族であってもなくてもよく;Q5は、CR5、CR5R5′、N、NR5、NCOR5、O、S、またはCOであり;Q6は、CR6、CR6R6′、N、NR6、NCOR6、O、S、またはCOであり;Q7は、CR7、CR7R7′、N、NR7、NCOR7、O、S、CO、または結合であり;かつQ8は、CR8、CR8R8′、N、NR8、NCOR8、O、S、COであるが、但し、Q5、Q6、Q7結合でない場合、およびQ8のうち少なくとも1つは、N、S、およびOより選択されるヘテロ原子でなければならず、かつ、Q5、Q6、Q7、およびQ8は、OO、ON、OS、およびOCCO結合を形成しない;R5、R5′、R6、R6′、R7、R7′、R8、およびR8′は、独立して、水素;R21;;ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、ペルフルオロアルコキシ、からなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によってそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、アルキニル、またはフェニル;ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、ペルフルオロアルコキシル、からなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換された5員もしくは6員ヘテロアリール;nが0、1、もしくは2である;であり;あるいは、R5およびR6は、これらが結合している炭素原子と一緒になって5員シクロアルキルを形成し、但し、1R5、R5′、R6、R6′、R7、R7′、R8、およびR8′は、同時に水素であることはなく;2R5、R5′、R6、R6′、R7、R7′、R8、およびR8′が独立してのとき、Q5、Q6、Q7、Q8のいずれもN、O、Sではなく;かつ3R5、R5′、R6、R6′、R7、R7′、R8、およびR8′が独立して、より独立して選択される1、2、または3個の置換基によって置換された5または6員ヘテロアリールのとき、は、該5または6員ヘテロアリールの炭素原子と結合し;R9およびR10は、独立して、水素;アルキル;アルコキシルアルキル;ペルフルオロアルコキシルアルキル;R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよいアリール;R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員複素環;R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員ヘテロアリール;またはnが0、1、2、もしくは3であるであるか;あるいは、R9およびR10は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、N、O、およびSより選択される1、2、3、または4個のヘテロ原子を含有しており、R11より独立して選択される1、2、または3個の置換基によって置換されていてもよい複素環を形成し;R11は、水素;アルキル;アリール;N、O、およびSより選択される1もしくは2個のヘテロ原子を含有するヘテロアリール;アリールアルキル;ヘテロアリールがN、O、およびSより選択される1もしくは2個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールアルキル;であり;R12は、アミノ;アルコキシ;R11より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよいアリール;N、O、およびSより選択される1、2、もしくは3個のヘテロ原子を有しており、かつR11より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員複素環;または、N、O、およびSより選択される1、2、もしくは3個のヘテロ原子を有しており、かつR11より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員ヘテロアリールであり;R13は、アルキル;アルコキシルアルキル;ペルフルオロアルコキシルアルキル;R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよいアリール;R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員複素環;R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員ヘテロアリール;またはnが0、1、2、もしくは3であるであり;かつR14は、水素またはR13であり;あるいはR13およびR14は、これらが結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSより独立して選択される1、2、もしくは3個のヘテロ原子を含有しており、R16より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい複素環を形成し;R15は、アミノ;アルコキシ;R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよいアリール;N、O、およびSより選択される1、2、もしくは3個のヘテロ原子を有しており、かつR21より選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員複素環;または、N、O、およびSより選択される1、2、もしくは3個のヘテロ原子を有しており、かつR21より選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員ヘテロアリールであり;R16は、水素;アルキル;アリール;N、O、およびSより選択される1もしくは2個のヘテロ原子を含有するヘテロアリール;アリールアルキル;ヘテロアリールがN、O、およびSより選択される1もしくは2個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールアルキル;であり;R17は、アルキル;アルコキシルアルキル;ペルフルオロアルコキシルアルキル;R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよいアリール;R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員複素環;R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員ヘテロアリール;またはnが0、1、2、もしくは3であるであり;かつR18は、水素またはR17であり;あるいはR17およびR18は、これらが結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSより独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を含有しており、R20より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい複素環を形成し;R19は、アルコキシ;R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよいアリール;R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員複素環;またはR21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員ヘテロアリールであり;R20は、N、O、およびSより選択される1もしくは2個のヘテロ原子を有しておりかつR21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員複素環;R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員ヘテロアリール;またはR21であり;かつR21は、ハロゲン、ペルフルオロアルキル、ペルフルオロアルコキシ、CN、CONH2、CON2、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、またはアルコキシルアルキルであるが、但し、下記構造式、、、、、、およびから除外される化合物を除く:b構造式:式中、R3、R4、R5、およびR6は、構造式において定義される通りであるが、但し、R3とR4の両方が水素でR5がメチルの場合、R6はエチル、非置換フェニルのどちらにもなり得ない;c構造式:式中、R3、R4、R5、R5′、R6、R7、R7′、R8、およびR8′は、構造式において定義される通りである;d構造式:式中、R3、R4、R6、およびR7は、構造式において定義される通りであるが、但し、iR3とR4が水素であり、かつR6が、置換されていてもよいフェニルである場合、R7は、置換されていてもよいフェニル、水素、メチル、およびCH2O2のいずれにもなれず;iiR3とR4が水素であり、かつR6がメトキシである場合、R7は、メチルと非置換フェニルのどちらでもなく;iiiR3がエチルであり、R4が水素であり、R7がメチルである場合、R6はフルオロフェニルではなく;ivR3がハロゲンであり、かつR4とR7が水素である場合、R6はブロモフェニルではなく;かつv以下のどちらかの場合、R6とR7の両方がメチルとなることはできない:iiiR3はハロゲンであり、かつR4は水素である;またはivR3とR4のどちらか一方はメチルであり、他方は水素である;vi構造式を有する:式中、R3、R4、R5、R5′、R6、R6′、R7、R8、およびR8′は、構造式において定義される通りである;e構造式を有する:式中、R3、R4、R6、R7、およびR8は、構造式において定義される通りである;f構造式を有する:式中、R3、R4、およびR6は、構造式において定義される通りである;g構造式:式中、R3、R4、およびR6は、構造式において定義される通りである;h以下の2つの互変異性体の混合物として存在し得る、構造式:式中、R3、R4、およびR6は、構造式において定義される通りである;i構造式:式中、R3、R4、およびR6は、構造式において定義される通りであり、かつR7は水素またはC1C3アルキルである;j構造式を有する:式中、R3、R4、およびR6は、構造式において定義される通りであり、R5は水素またはC1C3アルキルである;k構造式:式中、R3、R4、およびR6は、構造式において定義される通りである;j構造式:式中、R3、R4、およびR6は、構造式において定義される通りである;k構造式:式中、R3、R4、およびR6は、構造式において定義される通りである;l構造式:m構造式:式中、R3、R4、およびR6は、構造式において定義される通りである;n構造式:式中、R3、R4、およびR6は、構造式において定義される通りである;o構造式:式中、R3、R4、およびR6は、構造式において定義される通りであり、かつR5は水素またはC1C3アルキルである;p構造式:式中、R3、R4、およびR6は構造式において定義される通りであり、かつR7は水素またはC1C3アルキルである。請求項1に記載の化合物のプロドラッグ。請求項1に記載の化合物と、薬学的に許容可能な賦形剤とを含む、医薬組成物。IRE1αと、請求項1に記載の化合物とを含む、複合体。IRE1αと、請求項1に記載の化合物またはそのプロドラッグもしくは薬学的に許容可能な塩とを接触させる段階を含む、IRE1α活性を阻害する方法。前記IRE1α活性が、RNAの切断、mRNAの切断、RNAスプライシング、およびmRNAスプライシングからなる群より選択される、請求項5に記載の方法。前記IRE1α活性がmRNAの切断であり、かつ該mRNAが、Blos1mRNA、DGAT2mRNA、CD59mRNA、およびIRE1αmRNAからなる群より選択される、請求項6に記載の方法。小胞体ストレス応答unfoldedproteinresponseに関連する障害を治療する方法であって、該治療を必要とする患者に対し、請求項1に記載の化合物またはそのプロドラッグもしくは薬学的に許容可能な塩を投与する段階を含む、方法。IRE1α発現を誘導または上方制御する治療剤を投与する段階をさらに含む、請求項8に記載の方法。IRE1αが発現される場合に比較的有効性が低い治療剤を投与する段階をさらに含む、請求項8に記載の方法。小胞体ストレス応答に関連する障害を治療する方法であって、該治療を必要とする患者に対し、請求項1に記載の化合物またはそのプロドラッグもしくは薬学的に許容可能な塩と、プロテアソームインヒビターとを投与する段階を含む、方法。制御されたIRE1依存性分解RIDD:regulatedIRE1dependentdecayの標的に関連する障害を治療する方法であって、該治療を必要とする患者に対し、請求項1に記載の化合物またはそのプロドラッグもしくは薬学的に許容可能な塩を投与する段階を含む、方法。薬剤として使用するための、請求項1に記載の化合物。小胞体ストレス応答と関連する障害または制御されたIRE1依存性分解RIDDの標的と関連する障害を治療するための、請求項1に記載の化合物。発明の詳細な説明本明細書は、IRE1αインヒビター化合物ならびにそのプロドラッグおよび薬学的に許容可能な塩;IRE1αインヒビター化合物ならびにそのプロドラッグおよび薬学的に許容可能な塩の精製調製物;IRE1αインヒビター化合物ならびにそのプロドラッグおよび薬学的に許容可能な塩を含む医薬組成物;ならびに、小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するため、IRE1αインヒビター化合物ならびにそのプロドラッグおよび薬学的に許容可能な塩を治療的に使用する方法について記述する。治療され得る患者としては、B細胞自己免疫疾患、ある特定の癌、およびいくつかのウイルス感染症を有する患者が挙げられる。他の実施形態において、制御されたIRE1依存性分解RIDDに関連する障害を治療するため、IRE1αインヒビター化合物ならびにそのプロドラッグおよび薬学的に許容可能な塩を投与し得る。他の実施形態は、下記の具体的な実施例に記載される通り、IRE1αインヒビター化合物の中間体、およびIRE1αインヒビター化合物の合成方法である。定義ハロゲンは、フッ素、塩素、臭素、およびヨウ素を含む。別途指定されない限り、アルキルという用語は、本明細書において使用される場合、1、2、3、4、5、または6個の炭素原子を有する一価飽和炭化水素基C1C6アルキルを意味し、直鎖、分枝鎖、またはその組み合わせであり得る。C1C6アルキルは、C1C5アルキル、C1C4アルキル、およびC1C3アルキルを含む。C1C6アルキルの例としては、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、secブチル、tertブチル、nブチル、2ブチル、ペンチル、およびヘキシルが挙げられる。アルコキシは、本明細書において使用される場合、Oアルキル基を意味し、ここで、アルキルは、上記に定義される通りであり、直鎖、分枝鎖、またはその組み合わせであり得る。C1C6アルコキシの例としては、例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、2プロポキシ、ブトキシ、secブトキシ、およびtertブトキシが挙げられる。ペルフルオロアルキルという用語は、すべての水素原子がフッ素原子によって置き換えられた、上記に定義されるアルキル基を意味する。ペルフルオロアルコキシという用語は、アルキル部分が、上で定義されるペルフルオロアルキル基である、アルコキシ基を意味する。ヒドロキシルアルキルという用語は、本明細書において使用される場合、ヒドロキシル基によって置換された、上で定義されるアルキル基を意味する。アルコキシルアルキル上記に定義されるは、式CaH2a1Obの基を意味し、式中、aおよびbは、独立して、1、2、3、4、5、または6である。シクロアルキルは、すべての環員が炭素原子である、飽和もしくは部分飽和3~14員すなわち3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、もしくは14員単環式もしくは多環式環、例えば、5、6、もしくは7員単環式環または10員二環式環である。シクロアルキルの例としては、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、およびシクロオクチルが挙げられる。アリールは、単独でまたは別の用語の一部として使用される場合、5~14員例えば5、6、7、8、9、10、11、12、13、または14員を含有する炭素環式芳香環を意味し、単環式または多環式であり得る。アリールの例としては、フェニル、ナフチル、アントリル、およびフェナントリルが挙げられる。複素環heterocycle、複素環基、および複素環heterocyclicringは、窒素N、酸素O、および硫黄Sより選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を有する、飽和もしくは部分飽和4~14員すなわち4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、もしくは14員単環式もしくは多環式縮合環、例えば、5、6、もしくは7員単環式環または10員二環式環である。任意の窒素および硫黄ヘテロ原子は酸化されていてもよく、任意の窒素ヘテロ原子は四級化されていてもよい。複素環は、任意の適切なヘテロ原子または炭素原子において結合され得る。複素環の例としては、アゼピニル、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアゾリル、イソベンゾフラニル、フラザニル、インドリル、キノリニル、オキサゾリル、イミダゾリニル、イソオキサゾリル、キノリル、ナフチリジニル、フェノキサジニル、フェナントリジニル、クロメニル、トリアジニル、プリニル、ベンゾチエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾアゾリル、ベンゾbチエニル、ナフト23bチエニル、イソチアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、イソキノリニル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、テトラヒドロキノリニル、インドリジニル、イソインドリル、インダゾリル、イソキノリル、フタラジニル、テトラヒドロキノリニル、およびシンノリニルが挙げられる。ヘテロアリールは、窒素N、酸素O、および硫黄Sより選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を有する、飽和4~14員すなわち4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、もしくは14員単環式もしくは多環式縮合環、例えば、5、6、もしくは7員単環式環または10員二環式環である。任意の窒素および硫黄ヘテロ原子は酸化されていてもよく、任意の窒素ヘテロ原子は四級化されていてもよい。ヘテロアリールは、任意の適切なヘテロ原子または炭素原子において結合され得る。ヘテロアリールの例としては、ピリジル、イミダゾリル、ピロリル、チエニル、フリル、ピラニル、ピリミジニル、ピリダジニル、インドリル、キノリル、ナフチリジニル、およびイソオキサゾリルが挙げられる。IRE1αインヒビター化合物IRE1αインヒビター化合物は、IRE1αを直接阻害する。本化合物は、酵素のRNAse活性の阻害によって作用すると理解される。いくつかの実施形態において、IRE1αインヒビター化合物はIRE1αと共に複合体を形成する。特定の実施形態において、この活性は、10~100、インビトロでのIRE1αによるヒトミニXBP1mRNAステムループ基質の切断として検出される。他の基質も、切断を検出するために使用され得る。US2007/0105123を参照のこと。IRE1αインヒビター化合物は、以下の基準のいずれかまたは両方を満たし得る:aある化合物は、およそ00005~20μMのIC50で、インビトロアッセイにおいてIRE1αを阻害する。これらの化合物のいくつかは、およそ1~20μMのこのアッセイにおけるIC50を有する。他のものは、およそ01~1μMのこのアッセイにおけるIC50を有する。さらに他のものは、およそ00005~01μMのIC50を有する。bある化合物は、およそ005~80μMの範囲のEC50で、例えば、骨髄腫細胞におけるインビボXBP1スプライシングアッセイにおいてIRE1αを阻害する。これらの化合物のいくつかは、およそ10~80μMのこのアッセイにおけるEC050を有する。他のものは、およそ1~10μMのこのアッセイにおけるEC050を有する。さらに他のものは、およそ005~1μMのこのアッセイにおけるEC050を有する。化合物は、以下に記載の1つまたは複数の構造式に入る。これらの構造式の範囲内に入る化合物の非限定的な例は、表1、表2、および実施例において示される。ある実施形態は、構造式を有する化合物を特定的に含み、ある実施形態は、構造式を有する化合物のみを含む:式中:R3およびR4は、独立して、水素;ハロゲン;ヒドロキシル;置換されていてもよいアルキル;または置換されていてもよいアルコキシル;または置換されていてもよいアルキルアミノである。アルキル、アルコキシル、およびアルキルアミノに対する任意の置換基は、N原子またはO原子を含有し、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいC1C6炭化水素鎖、ならびにN、O、およびSより選択される1または2個のヘテロ原子を含有してよく、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいシクロアルキルである。Q5、Q6、Q7、およびQ8これらは本明細書を通じてQ5、Q6、Q7、およびQ8と区別なく使われるは、これらが結合しているベンゼン環と一緒になってベンゾ縮合環benzofusedringを形成する。ある実施形態では、Q7は、Q6とQ8を接続する結合である。このベンゾ縮合環は、全芳香族であってもなくてもよい。Q5は、CR5、CR5R5′、N、NR5、NCOR5、O、S、またはCOであり;Q6は、CR6、CR6R6′、N、NR6、NCOR6、O、S、またはCOであり;Q7は、CR7、CR7R7′、N、NR7、NCOR7、O、S、CO、または結合であり;Q8は、CR8、CR8R8′、N、NR8、NCOR8、O、S、COであるが、但し、Q5、Q6、Q7結合でない場合、およびQ8のうち少なくとも1つは、N、S、およびOより選択されるヘテロ原子でなければならず、かつ、Q5、Q6、Q7、およびQ8は、OO、ON、OS、およびOCCO結合を形成しない。R5、R5′、R6、R6′、R7、R7′、R8、およびR8′は、独立して、水素;R21;;ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、ペルフルオロアルコキシ、からなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によってそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、アルキニル、またはフェニル;ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、ペルフルオロアルコキシル、からなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換された5員もしくは6員ヘテロアリール;ここでnは0、1、もしくは2である;であり;あるいは、R5およびR6は、これらが結合している炭素原子と一緒になって5員シクロアルキルを形成するが、但し、1R5、R5′、R6、R6′、R7、R7′、R8、およびR8′は、同時に水素ではなく;2R5、R5′、R6、R6′、R7、R7′、R8、およびR8′が独立してのとき、Q5、Q6、Q7、Q8のいずれもN、O、Sではなく;かつ3R5、R5′、R6、R6′、R7、R7′、R8、およびR8′が独立して、より独立して選択される1、2、または3個の置換基によって置換された5または6員ヘテロアリールのとき、は、この5または6員ヘテロアリールの炭素原子と結合し;R9およびR10は、独立して、水素;アルキル;アルコキシルアルキル;ペルフルオロアルコキシルアルキル;R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよいアリール;R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員複素環;R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員ヘテロアリール;またはここでnは0、1、2、もしくは3であるであるか、あるいは;R9およびR10は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、N、O、およびSより選択される1、2、3、または4個のヘテロ原子を含有しており、R11より独立して選択される1、2、または3個の置換基によって置換されていてもよい複素環を形成し;R11は、水素;アルキル;アリール;N、O、およびSより選択される1もしくは2個のヘテロ原子を含有するヘテロアリール;アリールアルキル;ヘテロアリールがN、O、およびSより選択される1もしくは2個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールアルキル;であり;R12は、アミノ;アルコキシ;R11より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよいアリール;N、O、およびSより選択される1、2、もしくは3個のヘテロ原子を有しており、かつR11より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員複素環;または、N、O、およびSより選択される1、2、もしくは3個のヘテロ原子を有しており、かつR11より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員ヘテロアリールであり;R13は、アルキル;アルコキシルアルキル;ペルフルオロアルコキシルアルキル;R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよいアリール;R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員複素環;R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員ヘテロアリール;またはここでnは0、1、2、もしくは3であるであり;R14は、水素またはR13であり;あるいはR13およびR14は、これらが結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSより独立して選択される1、2、もしくは3個のヘテロ原子を含有しており、R16より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい複素環を形成し;R15は、アミノ;アルコキシ;R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよいアリール;N、O、およびSより選択される1、2、もしくは3個のヘテロ原子を有しており、かつR21より選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員複素環;または、N、O、およびSより選択される1、2、もしくは3個のヘテロ原子を有しており、かつR21より選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員ヘテロアリールであり;R16は、水素;アルキル;アリール;N、O、およびSより選択される1もしくは2個のヘテロ原子を含有するヘテロアリール;アリールアルキル;ヘテロアリールがN、O、およびSより選択される1もしくは2個のヘテロ原子を含有するヘテロアリールアルキル;であり;R17は、アルキル;アルコキシルアルキル;ペルフルオロアルコキシルアルキル;R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよいアリール;R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員複素環;R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員ヘテロアリール;またはここでnは0、1、2、もしくは3であるであり;R18は、水素またはR17であり;あるいはR17およびR18は、これらが結合している窒素と一緒になって、N、O、およびSより独立して選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を含有しており、R20より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい複素環を形成し;R19は、アルコキシ;R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよいアリール;R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員複素環;またはR21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員ヘテロアリールであり;R20は、N、O、およびSより選択される1もしくは2個のヘテロ原子を有しており、かつR21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員複素環;R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員ヘテロアリール;またはR21であり;R21は、ハロゲン、ペルフルオロアルキル、ペルフルオロアルコキシ、CN、CONH2、CON2、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、またはアルコキシルアルキルであるが、但し、下記構造式、、、、、、およびから除外される化合物を除く。の非限定的な例としては、以下のものが挙げられ、ここで、Xは、ハロゲン、CN、CONH2、CON2、C1C4アルキル、C1C4アルコキシ、C1C4ヒドロキシルアルキル、またはC1C4アルコキシルアルキルである。ある実施形態は、構造式を有する化合物を特定的に含み、ある実施形態は、構造式を有する化合物のみを含む:式中、R3、R4、R5、およびR6は、構造式において定義される通りであるが、但し、R3とR4の両方が水素でR5がメチルの場合、R6はエチル、非置換フェニルのどちらにもなり得ない。他の実施形態では、当該化合物は構造式から特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R5が水素;ハロゲン;CN;置換されていてもよいアルキル;または、置換されていてもよいアルコキシルである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。アルキルおよびアルコキシルに対する任意の置換基は、N原子またはO原子を含有し、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいC1C6炭化水素鎖、ならびにN、O、およびSより選択される1または2個のヘテロ原子を含有してよく、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいシクロアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6が、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシル、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、およびペルフルオロアルコキシルからなる群より選択される側鎖であり、これらの各々は、ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、およびペルフルオロアルコキシルより選択される1~3個の置換基によって置換されていてもよい、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6が、ここでnは0、1、もしくは2であるからなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基でそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、アルキン、フェニル、または5員もしくは6員ヘテロアリール;であり、かつR9およびR10は構造式に関連して定義される通りである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R4が水素、アルコキシル、またはヒドロキシルである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR4は、水素、アルコキシル、またはヒドロキシルであり、bR5は、水素、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、もしくはCF3であるか、または、R6と一緒になって、かつこれらが結合している炭素原子と一緒になって、5員シクロアルキルを形成する。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR4は、水素、アルコキシル、またはヒドロキシルであり、bR6は、水素;ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、ペルフルオロアルコキシ、からなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によってそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、アルキル、もしくはフェニル;ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、ペルフルオロアルコキシル、からなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換された5員もしくは6員ヘテロアリール;ここでnは0、1、もしくは2である;であるか、あるいは、R5およびR6は、これらが結合している炭素原子と一緒になって5員シクロアルキルを形成する。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R5が水素、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、もしくはCF3であるか、または、R6と一緒になって、かつこれらが結合している炭素原子と一緒になって5員シクロアルキルを形成する、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR5は、水素、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、もしくはCF3であるか、または、R6と一緒になって、かつこれらが結合している炭素原子と一緒になって、5員シクロアルキルを形成し、bR6は、水素;ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、ペルフルオロアルコキシ、からなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によってそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、アルキル、もしくはフェニル;ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、ペルフルオロアルコキシル、からなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換された5員もしくは6員ヘテロアリール;ここでnは0、1、もしくは2である;であるか、あるいは、R5およびR6は、これらが結合している炭素原子と一緒になって5員シクロアルキルを形成する。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6が、独立して、水素;ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、ペルフルオロアルコキシ、からなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によってそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、アルキル、もしくはフェニル;ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、ペルフルオロアルコキシル、からなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換された5員もしくは6員ヘテロアリール;ここでnは0、1、もしくは2である;であるか、あるいは、R5およびR6は、これらが結合している炭素原子と一緒になって5員シクロアルキルを形成する、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR4は、水素、アルコキシル、またはヒドロキシルであり、bR5は、水素、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、もしくはCF3であるか、または、R6と一緒になって、かつこれらが結合している炭素原子と一緒になって5員シクロアルキルを形成し、cR6は、水素;ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、ペルフルオロアルコキシ、からなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によってそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、アルキル、もしくはフェニル;ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、ペルフルオロアルコキシル、からなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換された5員もしくは6員ヘテロアリール;ここでnは0、1、もしくは2である;であるか、あるいは、R5およびR6は、これらが結合している炭素原子と一緒になって5員シクロアルキルを形成する。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR4は、水素、アルコキシル、またはヒドロキシルであり、bR5は、水素、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、もしくはCF3であるか、または、R6と一緒になって、かつこれらが結合している炭素原子と一緒になって5員シクロアルキルを形成し、cR6は、水素;またはハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、ペルフルオロアルコキシ、からなる群より独立して選択される1、2、または3個の置換基によりそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、アルキル、またはフェニルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR4は、水素、アルコキシル、またはヒドロキシルであり、bR5は、水素、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、もしくはCF3であるか、または、R6と一緒になって、かつこれらが結合している炭素原子と一緒になって5員シクロアルキルを形成し、cR6は、ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、ペルフルオロアルコキシル、からなる群より独立して選択される1、2、または3個の置換基によって置換された5または6員ヘテロアリールである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR4は、水素、アルコキシル、またはヒドロキシルであり、bR5は、水素、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、もしくはCF3であるか、または、R6と一緒になって、かつこれらが結合している炭素原子と一緒になって5員シクロアルキルを形成し、cR6は、である。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR4は、水素であり、bR5は、水素、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、もしくはCF3であるか、または、R6と一緒になって、かつこれらが結合している炭素原子と一緒になって5員シクロアルキルを形成し、cR6は、水素;ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、ペルフルオロアルコキシ、からなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によってそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、アルキル、もしくはフェニル;ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、ペルフルオロアルコキシル、からなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換された5員もしくは6員ヘテロアリール;ここでnは0、1、もしくは2である;であるか、あるいは、R5およびR6は、これらが結合している炭素原子と一緒になって5員シクロアルキルを形成する。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR4は、アルコキシルであり、bR5は、水素、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、もしくはCF3であるか、または、R6と一緒になって、かつこれらが結合している炭素原子と一緒になって5員シクロアルキルを形成し、cR6は、水素;ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、ペルフルオロアルコキシ、からなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によってそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、アルキル、もしくはフェニル;ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、ペルフルオロアルコキシル、からなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換された5員もしくは6員ヘテロアリール;ここでnは0、1、もしくは2である;であるか、あるいは、R5およびR6は、これらが結合している炭素原子と一緒になって5員シクロアルキルを形成する。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR4は、ヒドロキシルであり、bR5は、水素、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、もしくはCF3であるか、または、R6と一緒になって、かつこれらが結合している炭素原子と一緒になって5員シクロアルキルを形成し、cR6は、水素;ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、ペルフルオロアルコキシ、からなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によってそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、アルキル、もしくはフェニル;ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、ペルフルオロアルコキシル、からなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換された5員もしくは6員ヘテロアリール;ここでnは0、1、もしくは2である;であるか、あるいは、R5およびR6は、これらが結合している炭素原子と一緒になって5員シクロアルキルを形成する。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR4は、水素、アルコキシル、またはヒドロキシルであり、bR5は、水素、アルキル、アルコキシル、アルキルアミノ、またはCF3であり、cR6は、水素;ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、ペルフルオロアルコキシ、からなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によってそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、アルキル、もしくはフェニル;ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、ペルフルオロアルコキシル、からなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換された5員もしくは6員ヘテロアリール;ここでnは0、1、もしくは2である;であるか、あるいは、R5およびR6は、これらが結合している炭素原子と一緒になって5員シクロアルキルを形成する。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大16個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、または16個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大16個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、または16個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大16個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、または16個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大16個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、または16個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大16個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、または16個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大16個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、または16個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大16個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、または16個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大16個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、または16個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大16個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、または16個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大16個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、または16個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大16個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、または16個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大16個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、または16個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大16個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、または16個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大16個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、または16個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大16個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、または16個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大16個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、または16個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大16個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、または16個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大16個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、または16個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、構造式を有する化合物を特定的に含み、ある実施形態は、構造式を有する化合物のみを含む:式中、R3、R4、R5、R5′、R6、R7、R7′、R8、およびR8′は、構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式から特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3、R4、R5、R5′、R7、R7′、R8、およびR8′が水素である構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6が、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシル、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、およびペルフルオロアルコキシルからなる群より選択される側鎖であり、これらの各々は、ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、およびペルフルオロアルコキシルより選択される1~3個の置換基によって置換されていてもよい、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R7′が水素であり、R7が、アルキル、ペルフルオロアルキルアルコキシル、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、およびペルフルオロアルコキシルからなる群より選択される側鎖であり、これらの各々は、ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、およびペルフルオロアルコキシルより選択される1~3個の置換基によって置換されていてもよい、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6が、ここでnは0、1、もしくは2であるからなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基でそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、アルキン、フェニル、または5員もしくは6員ヘテロアリール;であり、かつR9およびR10は構造式に関連して定義される通りである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、およびのうちの最大3個例えば1、2、または3個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、およびのうちの最大3個例えば1、2、または3個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、およびのうちの最大3個例えば1、2、または3個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、およびのうちの最大3個例えば1、2、または3個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、構造式を有する化合物を特定的に含み、ある実施形態は、構造式を有する化合物のみを含む:式中:R3、R4、R6、およびR7は、構造式において定義される通りであるが、但し、iR3とR4が水素であり、R6が、置換されていてもよいフェニルである場合、R7は、置換されていてもよいフェニル、水素、メチル、およびCH2O2のどれにもなれず;iiR3とR4が水素であり、R6がメトキシである場合、R7は、メチルと非置換フェニルのどちらでもなく;iiiR3がエチルであり、R4が水素であり、R7がメチルである場合、R6はフルオロフェニルではなく;ivR3がハロゲンであり、R4とR7が水素である場合、R6はブロモフェニルではなく;かつv以下のどちらかの場合、R6とR7の両方がメチルとなることはできない:iR3はハロゲンであり、R4は水素である;またはiiR3とR4のどちらか一方はメチルであり、他方は水素である。他の実施形態では、当該化合物は構造式から特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6が、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシル、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、およびペルフルオロアルコキシルからなる群より選択される側鎖であり、これらの各々は、ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、C1C6アルコキシルアルキル、およびペルフルオロアルコキシルより選択される1~3個の置換基によって置換されていてもよい、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6が、ここでnは0、1、もしくは2であるからなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基でそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、またはアルキニル、またはフェニル、または5員もしくは6員ヘテロアリール;であり、R9およびR10は構造式において定義される通りである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R7が水素;ハロゲン;CN;置換されていてもよいアルキル;または、置換されていてもよいアルコキシルである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。アルキルおよびアルコキシルに対する任意の置換基とは、N原子またはO原子を含有し、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいC1C6炭化水素鎖、ならびにN、O、およびSより選択される1または2個のヘテロ原子を含有してよく、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいシクロアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R9およびR10が、独立して、水素、C2C6アルキル、アルコキシルアルキル、ペルフルオロアルコキシルアルキル、または、R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよいアリールである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R9およびR10が、独立して、R21より独立して選択される1、2、または3個の置換基によって置換されていてもよい5または6員複素環である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R9およびR10が、独立して、R21より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい5員もしくは6員ヘテロアリール;またはここでnは0、1、2、もしくは3であり、R12は構造式Aで定義される通りであるである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R9およびR10が、これらが結合している窒素原子と一緒になって複素環を形成し、この複素環は、N、O、およびSより選択される1、2、3、または4個のヘテロ原子を含有し、R11より独立して選択される1、2、または3個の置換基によって置換されていてもよく、R11は構造式に定義される通りである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6が、ここでnは0、1、もしくは2であるからなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基でそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、またはアルキニル、またはフェニル、または5員もしくは6員ヘテロアリール;であり、R9およびR10は構造式において定義される通りである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R7がアルキルである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R7がメチルである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR7は、アルキルである。bR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるからなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基でそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、またはアルキニル、またはフェニル、または5員もしくは6員ヘテロアリール;であり、R9およびR10は構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3がアルコキシルである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。ある実施形態は、R3がメトキシである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR7はメチルであり、bR3はアルコキシルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR7はメチルであり;bR3はアルコキシルであり;かつcR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるからなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基でそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、またはアルキニル、またはフェニル、または5員もしくは6員ヘテロアリール;であり、R9およびR10は構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR7はメチルであり、bR3はメトキシである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR7はメチルであり;bR3はメトキシであり;かつcR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるからなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基でそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、またはアルキニル、またはフェニル、または5員もしくは6員ヘテロアリール;であり、R9およびR10は構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR7はアルキルであり、bR3はアルコキシルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR7はアルキルであり、bR3はアルコキシルであり、かつcR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるからなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基でそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、またはアルキニル、またはフェニル、または5員もしくは6員ヘテロアリール;であり、R9およびR10は構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6がであるここでnは0、1、または2であり、R9およびR10は構造式において定義される通りである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R4が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3およびR4が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3はメトキシであり、かつbR4は水素である。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3はメトキシであり、bR4は水素であり、かつcR7はメチルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR4はメトキシであり、かつbR7はメチルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3は水素であり、かつbR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるからなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基でそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、またはアルキニル、またはフェニル、または5員もしくは6員ヘテロアリール;であり、R9およびR10は構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR4は水素であり、かつbR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるからなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基でそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、またはアルキニル、またはフェニル、または5員もしくは6員ヘテロアリール;であり、R9およびR10は構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるからなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基でそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、またはアルキニル、またはフェニル、または5員もしくは6員ヘテロアリール;であり、R9およびR10は構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3はメトキシであり、bR4は水素であり、かつcR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるからなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基でそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、またはアルキニル、またはフェニル、または5員もしくは6員ヘテロアリール;であり、R9およびR10は構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~dの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3はメトキシであり、bR4は水素であり、cR7はメチルであり、かつdR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるからなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基でそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、またはアルキニル、またはフェニル、または5員もしくは6員ヘテロアリール;であり、R9およびR10は構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR4はメトキシであり、bR7はメチルであり、かつcR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるからなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基でそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、またはアルキニル、またはフェニル、または5員もしくは6員ヘテロアリール;であり、R9およびR10は構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大30個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、構造式を有する化合物を特定的に含み、ある実施形態は、構造式を有する化合物のみを含む:式中、R3、R4、R5、R5′、R6、R6′、R7、R8、およびR8′は、構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式から特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3、R4、R5、R5′、R6、R6′、R8、およびR8′が水素である構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R7が水素;ハロゲン;CN;置換されていてもよいアルキル;または、置換されていてもよいアルコキシルである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。アルキルおよびアルコキシルに対する任意の置換基は、窒素原子または酸素原子を含有し、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいC1C6炭化水素鎖、ならびにN、O、およびSより選択される1または2個のヘテロ原子を含有してよく、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいシクロアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R7がアルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシル、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、またはペルフルオロアルコキシルである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R7が、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシル、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、およびペルフルオロアルコキシルからなる群より選択される側鎖であり、これらの各々は、ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、およびペルフルオロアルコキシルより選択される1~3個の置換基によって置換されていてもよい、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R7が、ここでnは0、1、もしくは2であるからなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基でそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、アルキン、フェニル、または5員もしくは6員ヘテロアリール;;であり;かつR9およびR10は構造式に関連して定義される通りである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、およびのうちの最大4個例えば1、2、3、または4個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、およびのうちの最大4個例えば1、2、3、または4個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、およびのうちの最大4個例えば1、2、3、または4個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、およびのうちの最大4個例えば1、2、3、または4個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、およびのうちの最大4個例えば1、2、3、または4個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、構造式を有する化合物を特定的に含み、ある実施形態は、構造式を有する化合物のみを含む:式中、R3、R4、R6、R7、およびR8は、構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式から特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3およびR4が水素である、構造式の化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6が、ここでnは0、1、もしくは2であるからなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基でそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、アルキン、フェニル、または5員もしくは6員ヘテロアリール;であり;かつR9およびR10は構造式に関連して定義される通りである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のおよびの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のおよびの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式の化合物。他の実施形態では、構造式の化合物、および構造式の化合物は、構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、構造式を有する化合物を特定的に含み、ある実施形態は、構造式を有する化合物のみを含む:式中:R3、R4、およびR6は、構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式から特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3が水素である、構造式の化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R4が水素である、構造式の化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3およびR4が水素である、構造式の化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6が水素;ハロゲン;CN;置換されていてもよいアルキル;または、置換されていてもよいアルコキシルである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。アルキルおよびアルコキシルに対する任意の置換基は、窒素原子または酸素原子を含有し、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいC1C6炭化水素鎖、ならびにN、O、およびSより選択される1または2個のヘテロ原子を含有してよく、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいシクロアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6がC1C6アルキル、C1C6ペルフルオロアルキル、C1C6アルコキシル、C1C6ヒドロキシルアルキル、C1C6アルコキシルアルキル、またはC1C6ペルフルオロアルコキシルである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物のみを含む:aR3は水素であり、かつbR6は、水素;ハロゲン;CN;置換されていてもよいアルキル;または、置換されていてもよいアルコキシルである。アルキルおよびアルコキシルに対する任意の置換基は、窒素原子または酸素原子を含有し、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいC1C6炭化水素鎖、ならびにN、O、およびSより選択される1または2個のヘテロ原子を含有してよく、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいシクロアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物のみを含む:aR4は水素であり、かつbR6は、水素;ハロゲン;CN;置換されていてもよいアルキル;または、置換されていてもよいアルコキシルである。アルキルおよびアルコキシルに対する任意の置換基とは、窒素原子または酸素原子を含有し、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいC1C6炭化水素鎖、ならびにN、O、およびSより選択される1または2個のヘテロ原子を含有してよく、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいシクロアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6は、水素;ハロゲン;CN;置換されていてもよいアルキル;または、置換されていてもよいアルコキシルである。アルキルおよびアルコキシルに対する任意の置換基とは、窒素原子または酸素原子を含有し、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいC1C6炭化水素鎖、ならびにN、O、およびSより選択される1または2個のヘテロ原子を含有してよく、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいシクロアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物のみを含む:aR3は水素であり、かつbR6は、C1C6アルキル、C1C6ペルフルオロアルキル、C1C6アルコキシル、C1C6ヒドロキシルアルキル、C1C6アルコキシルアルキル、またはC1C6ペルフルオロアルコキシルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物のみを含む:aR4は水素であり、かつbR6は、C1C6アルキル、C1C6ペルフルオロアルキル、C1C6アルコキシル、C1C6ヒドロキシルアルキル、C1C6アルコキシルアルキル、またはC1C6ペルフルオロアルコキシルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6は、C1C6アルキル、C1C6ペルフルオロアルキル、C1C6アルコキシル、C1C6ヒドロキシルアルキル、C1C6アルコキシルアルキル、またはC1C6ペルフルオロアルコキシルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6が、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシル、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、およびペルフルオロアルコキシルからなる群より選択される側鎖であり、これらの各々は、ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、およびペルフルオロアルコキシルより選択される1~3個の置換基によって置換されていてもよい、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6が、ここでnは0、1、もしくは2であるからなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基でそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、アルキン、フェニル、または5員もしくは6員ヘテロアリール;であり;かつR9およびR10は構造式に関連して定義される通りである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのうちの最大12個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのうちの最大12個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのうちの最大12個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのうちの最大12個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのうちの最大12個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのうちの最大12個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのうちの最大12個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のおよびの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のおよびの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのうちの最大12個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のおよびの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のおよびの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのうちの最大12個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのうちの最大12個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのうちの最大12個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのうちの最大12個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのうちの最大12個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、構造式を有する化合物を特定的に含み、ある実施形態は、構造式を有する化合物のみを含む:式中:R3、R4、およびR6は、構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式から特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3が水素である、構造式の化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R4が水素である、構造式の化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3およびR4が水素である、構造式の化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6が水素;ハロゲン;CN;置換されていてもよいアルキル;または、置換されていてもよいアルコキシルである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。アルキルおよびアルコキシルに対する任意の置換基は、窒素原子または酸素原子を含有し、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいC1C6炭化水素鎖、ならびにN、O、およびSより選択される1または2個のヘテロ原子を含有してよく、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいシクロアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6がC1C6アルキル、C1C6ペルフルオロアルキル、C1C6アルコキシル、C1C6ヒドロキシルアルキル、C1C6アルコキシルアルキル、またはC1C6ペルフルオロアルコキシルである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物のみを含む。aR3は水素であり、かつbR6は、水素;ハロゲン;CN;置換されていてもよいアルキル;または、置換されていてもよいアルコキシルである。アルキルおよびアルコキシルに対する任意の置換基は、窒素原子または酸素原子を含有し、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいC1C6炭化水素鎖、ならびにN、O、およびSより選択される1または2個のヘテロ原子を含有してよく、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいシクロアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物のみを含む。aR4は水素であり、かつbR6は、水素;ハロゲン;CN;置換されていてもよいアルキル;または、置換されていてもよいアルコキシルである。アルキルおよびアルコキシルに対する任意の置換基とは、窒素原子または酸素原子を含有し、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいC1C6炭化水素鎖、ならびにN、O、およびSより選択される1または2個のヘテロ原子を含有してよく、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいシクロアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物のみを含む。aR3およびR4は水素であり、かつbR6は、水素;ハロゲン;CN;置換されていてもよいアルキル;または、置換されていてもよいアルコキシルである。アルキルおよびアルコキシルに対する任意の置換基とは、窒素原子または酸素原子を含有し、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいC1C6炭化水素鎖、ならびにN、O、およびSより選択される1または2個のヘテロ原子を含有してよく、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいシクロアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物のみを含む。aR3は水素であり、かつbR6は、C1C6アルキル、C1C6ペルフルオロアルキル、C1C6アルコキシル、C1C6ヒドロキシルアルキル、C1C6アルコキシルアルキル、またはC1C6ペルフルオロアルコキシルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物のみを含む。aR4は水素であり、かつbR6は、C1C6アルキル、C1C6ペルフルオロアルキル、C1C6アルコキシル、C1C6ヒドロキシルアルキル、C1C6アルコキシルアルキル、またはC1C6ペルフルオロアルコキシルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物のみを含む。aR3およびR4は水素であり、かつbR6は、C1C6アルキル、C1C6ペルフルオロアルキル、C1C6アルコキシル、C1C6ヒドロキシルアルキル、C1C6アルコキシルアルキル、またはC1C6ペルフルオロアルコキシルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6が、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシル、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、およびペルフルオロアルコキシルからなる群より選択される側鎖であり、これらの各々は、ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、およびペルフルオロアルコキシルより選択される1~3個の置換基によって置換されていてもよい、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6が、ここでnは0、1、もしくは2であるからなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基でそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、アルキン、フェニル、または5員もしくは6員ヘテロアリール;であり;かつR9およびR10は構造式に関連して定義される通りである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのうちの最大12個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのうちの最大12個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのうちの最大12個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのうちの最大12個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのうちの最大12個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのうちの最大12個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのうちの最大12個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのうちの最大12個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのうちの最大12個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのうちの最大12個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのうちの最大12個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのうちの最大12個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、およびのうちの最大12個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、または12個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のおよびの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のおよびの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、またはのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のおよびの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のおよびの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、またはのうちの最大12個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29、または30個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、2つの互変異性体の混合物として存在し得る、構造式を有する化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:式中、R3、R4、およびR6は、構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式から特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R4が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3およびR4が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3およびR4が水素である、式の化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6が水素;ハロゲン;CN;置換されていてもよいアルキル;または、置換されていてもよいアルコキシルである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。アルキルおよびアルコキシルに対する任意の置換基は、窒素原子または酸素原子を含有し、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいC1C6炭化水素鎖、ならびにN、O、およびSより選択される1または2個のヘテロ原子を含有してよく、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいシクロアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6が、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシル、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、およびペルフルオロアルコキシルからなる群より選択される側鎖であり、これらの各々は、ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、およびペルフルオロアルコキシルより選択される1~3個の置換基によって置換されていてもよい、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6が、ここでnは0、1、もしくは2であるからなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基でそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、アルキン、フェニル、または5員もしくは6員ヘテロアリール;であり;かつR9およびR10は構造式に関連して定義される通りである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、およびのうちの最大6個例えば1、2、3、4、5、または6個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、およびのうちの最大6個例えば1、2、3、4、5、または6個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、およびのうちの最大6個例えば1、2、3、4、5、または6個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、およびのうちの最大6個例えば1、2、3、4、5、または6個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、およびのうちの最大6個例えば1、2、3、4、5、または6個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、およびのうちの最大6個例えば1、2、3、4、5、または6個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、およびのうちの最大6個例えば1、2、3、4、5、または6個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、構造式を有する化合物を特定的に含み、ある実施形態は、構造式を有する化合物のみを含む:式中、R3、R4、およびR6は構造式において定義される通りであり、R7は水素またはC1C3アルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式から特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R4が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3およびR4が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R7がC1C3アルキルである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R7がメチルである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6が水素;ハロゲン;CN;置換されていてもよいアルキル;または、置換されていてもよいアルコキシルである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。アルキルおよびアルコキシルに対する任意の置換基は、窒素原子または酸素原子を含有し、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいC1C6炭化水素鎖、ならびにN、O、およびSより選択される1または2個のヘテロ原子を含有してよく、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいシクロアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6が、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシル、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、およびペルフルオロアルコキシルからなる群より選択される側鎖であり、これらの各々は、ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、およびペルフルオロアルコキシルより選択される1~3個の置換基によって置換されていてもよい、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6が、ここでnは0、1、もしくは2であるからなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基でそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、アルキン、フェニル、または5員もしくは6員ヘテロアリール;であり;かつR9およびR10は構造式に関連して定義される通りである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6がここで、nは0、1、もしくは2であるまたはであり;R9およびR10は構造式に関連して定義される通りである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3は水素であり;かつbR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるまたはであり;R9およびR10は、構造式に関連して定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3は水素であり;かつbR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるまたはであり;R9およびR10は、構造式に関連して定義される通りであり;かつcR7はC1C3アルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3は水素であり;かつbR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるまたはであり;R9およびR10は、構造式に関連して定義される通りであり;かつcR7はメチルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR4は水素であり;かつbR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるまたはであり;R9およびR10は、構造式に関連して定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR4は水素であり;かつbR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるまたはであり;R9およびR10は、構造式に関連して定義される通りであり;かつcR7はC1C3アルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR4は水素であり;かつbR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるまたはであり;R9およびR10は、構造式に関連して定義される通りであり;かつcR7はメチルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり;かつbR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるまたはであり;R9およびR10は、構造式に関連して定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり;かつbR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるまたはであり;R9およびR10は、構造式に関連して定義される通りであり;かつcR7はC1C3アルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり;かつbR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるまたはであり;R9およびR10は、構造式に関連して定義される通りであり;かつcR7はメチルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、構造式を有する化合物を特定的に含み、ある実施形態は、構造式を有する化合物のみを含む:式中、R3、R4、およびR6は構造式において定義される通りであり、R5は水素またはC1C3アルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式から特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R4が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3およびR4が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R5がC1C3アルキルである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R5がメチルである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6が水素;ハロゲン;CN;置換されていてもよいアルキル;または、置換されていてもよいアルコキシルである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。アルキルおよびアルコキシルに対する任意の置換基は、窒素原子または酸素原子を含有し、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいC1C6炭化水素鎖、ならびにN、O、およびSより選択される1または2個のヘテロ原子を含有してよく、かつC1C3ペルフルオロアルキルによって置換されていてもよいシクロアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6が、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシル、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、およびペルフルオロアルコキシルからなる群より選択される側鎖であり、これらの各々は、ハロゲン、CN、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシルアルキル、アルコキシルアルキル、およびペルフルオロアルコキシルより選択される1~3個の置換基によって置換されていてもよい、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6が、ここでnは0、1、もしくは2であるからなる群より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によってそれぞれ置換されていてもよいアルケニル、アルキン、フェニル、または5員もしくは6員ヘテロアリール;であり;かつR9およびR10は構造式に関連して定義される通りである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R6がここでnは0、1、もしくは2であるまたはであり;R9およびR10は構造式に関連して定義される通りである、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3は水素であり;かつbR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるまたはであり;R9およびR10は、構造式に関連して定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3は水素であり;かつbR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるまたはであり;R9およびR10は、構造式に関連して定義される通りであり;かつcR5はC1C3アルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3は水素であり;かつbR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるまたはであり;R9およびR10は、構造式に関連して定義される通りであり;かつcR5はメチルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR4は水素であり;かつbR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるまたはであり;R9とR10は、構造式に関連して定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR4は水素であり;かつbR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるまたはであり;R9およびR10は、構造式に関連して定義される通りであり;かつcR5はC1C3アルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR4は水素であり;かつbR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるまたはであり;R9およびR10は、構造式に関連して定義される通りであり;かつcR5はメチルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり;かつbR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるまたはであり;R9およびR10は、構造式に関連して定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり;かつbR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるまたはであり;R9およびR10は、構造式に関連して定義される通りであり;かつcR5はC1C3アルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり;かつbR6は、ここでnは0、1、もしくは2であるまたはであり;R9およびR10は、構造式に関連して定義される通りであり;かつcR5はメチルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、、、、、、、、およびのうちの最大17個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、または17個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、構造式を有する化合物を特定的に含み、ある実施形態は、構造式を有する化合物のみを含む:式中:R3、R4、およびR6は、構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式から特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R4が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3およびR4が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6は水素、アルキル、である。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、bR6はであり、かつcR10はアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はであり、nは2である。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はであり、かつcR9およびR10は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、N、O、およびSより選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を含有しており、R11より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい複素環を形成するここでR11は、構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~dの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、bR6はであり、cR9はアルキルまたはアルコキシルアルキルであり、かつdR10は水素である。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、構造式を有する化合物を特定的に含み、ある実施形態は、構造式を有する化合物のみを含む:式中:R3、R4、およびR6は、構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式から特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R4が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3およびR4が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6は水素、アルキル、である。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、bR6はであり、かつcR10はアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はであり、nは2である。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はであり、かつcR9およびR10は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、N、O、およびSより選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を含有しており、R11より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい複素環を形成するここでR11は、構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~dの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、bR6はであり、cR9はアルキルまたはアルコキシルアルキルであり、かつdR10は水素である。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、構造式を有する化合物を特定的に含み、ある実施形態は、構造式を有する化合物のみを含む:式中:R3、R4、およびR6は、構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式から特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R4が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3およびR4が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6は水素、アルキル、である。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、bR6はであり、かつcR10はアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はであり、nは2である。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はであり、かつcR9およびR10は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、N、O、およびSより選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を含有しており、R11より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい複素環を形成するここでR11は、構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~dの通りである構造式の化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、bR6はであり、cR9はアルキルまたはアルコキシルアルキルであり、かつdR10は水素である。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、構造式を有する化合物を特定的に含み、ある実施形態は、構造式を有する化合物のみを含む:式中:R3、R4、およびR6は、構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式から特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R4が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3およびR4が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6は水素、アルキル、である。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、bR6はであり、かつcR10はアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はであり、nは2である。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はであり、かつcR9およびR10は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、N、O、およびSより選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を含有しており、R11より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい複素環を形成するここでR11は、構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、R6はであり、bR9はアルキルまたはアルコキシルアルキルであり、かつcR10は水素である。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、構造式を有する化合物を特定的に含み、ある実施形態は、構造式を有する化合物のみを含む:式中:R3、R4、およびR6は、構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式から特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R4が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3およびR4が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6は水素、アルキル、である。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、bR6はであり、かつcR10はアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はであり、nは2である。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はであり、かつcR9およびR10は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、N、O、およびSより選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を含有しており、R11より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい複素環を形成するここでR11は、構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~dの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はであり、cR9はアルキルまたはアルコキシルアルキルであり、かつdR10は水素である。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、構造式を有する化合物を特定的に含み、ある実施形態は、構造式を有する化合物のみを含む:式中:R3、R4、およびR6は、構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式から特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R4が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3およびR4が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6は水素、アルキル、である。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、bR6はであり、かつcR10はアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はであり、nは2である。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はであり、かつcR9およびR10は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、N、O、およびSより選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を含有しており、R11より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい複素環を形成するここでR11は、構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、R6はであり、bR9はアルキルまたはアルコキシルアルキルであり、かつcR10は水素である。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、構造式を有する化合物を特定的に含み、ある実施形態は、構造式を有する化合物のみを含む:式中:R3、R4、およびR6は構造式において定義される通りであり、R5は水素またはC1C3アルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式から特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R4が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3およびR4が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6は水素、アルキル、である。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、bR6はであり、かつcR10はアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はであり、nは2である。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はであり、かつcR9およびR10は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、N、O、およびSより選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を含有しており、R11より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい複素環を形成するここでR11は、構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~dの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、bR6はであり、cR9はアルキルまたはアルコキシルアルキルであり、かつdR10は水素である。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、構造式を有する化合物を特定的に含み、ある実施形態は、構造式を有する化合物のみを含む:式中:R3、R4、およびR6は構造式において定義される通りであり、R7は水素またはC1C3アルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式から特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R4が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、R3およびR4が水素である、構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6は水素、アルキル、である。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、bR6はであり、かつcR10はアルキルである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のaとbの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はであり、nは2である。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~cの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、かつbR6はであり、かつcR9およびR10は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、N、O、およびSより選択される1、2、3、もしくは4個のヘテロ原子を含有しており、R11より独立して選択される1、2、もしくは3個の置換基によって置換されていてもよい複素環を形成するここでR11は、構造式において定義される通りである。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。構造式。ある実施形態は、以下のa~dの通りである構造式の化合物を特定的に含み、ある実施形態は、当該化合物のみを含む:aR3およびR4は水素であり、bR6はであり、cR9はアルキルまたはアルコキシルアルキルであり、かつdR10は水素である。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのいずれかの化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。ある実施形態は、以下のならびにの化合物を特定的に含み、ある実施形態は、以下のならびにの化合物のみを含む:構造式の化合物、構造式、、、、、、、、、およびのうちの最大10個例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、または10個の化合物。他の実施形態では、当該化合物は構造式および/またはから特定的に除外される。あり得る各々の組み合わせは、本明細書に明示的に記載されているかの如く特定的に企図されている。表1は、上述の構造式の1つ以上に包含される化合物の例を提供する。平均IC50及び平均EC50を下記の実施例において記載されるように決定した。これらの化合物及び上述の式の範囲内にあるその他の化合物は、下記の具体的な実施例において記載されるように、当技術分野において公知の一般的な方法にしたがって合成されることができる。IRE-1αインヒビター化合物は薬学的に利用可能な立体異性体、E/Z異性体、エナンチオマー、ラセミ体、ジアステレオ異性体、水和物及び溶媒和化合物の遊離型及び薬学的に許容可能な塩の両方を含む。本明細書に記載される特定のIRE-1αインヒビター化合物のいくつかは、アミン化合物のプロトン化塩である。用語遊離形態は、非塩形態のアミン化合物を意味する。包含される薬学的に許容可能な塩は、本明細書に開示される特定の化合物について記載される塩だけではなく、本発明の遊離型IRE-1αインヒビター化合物の薬学的に許容可能な塩の全て、及びそれらのプロドラッグをも含む。記載される特定の塩化合物の遊離型は、当技術分野において公知の技術を使用して単離され得る。例えば、前記遊離型は、適切な希塩基水溶液、例えば、水酸化ナトリウム、炭酸カリウム、アンモニア、及び炭酸水素ナトリウムの希水溶液で塩を処理することによって再生され得る。遊離型は、極性溶媒中での溶解度のようなある物性についていくぶんそれらそれぞれの塩型とは相違する可能性があるが、酸性塩及び塩基性塩は、その他の点では、それらそれぞれの遊離型と薬学的に等価である。従来の化学的方法によって、塩基性又は酸性部分を含有する、開示されるIRE-1αインヒビター化合物の薬学的に許容可能な塩が合成され得る。一般的に、塩基性化合物の塩は、イオン交換クロマトグラフィーによって、又は、適切な溶媒若しくは溶媒の種々の組み合わせの中で遊離塩基を化学量論量の若しくは過剰量の所望の塩形成性無機酸若しくは有機酸と反応させることによって、作製される。同様に、酸性化合物の塩は適切な無機塩基又は有機塩基との反応によって形成される。IRE-1αインヒビター化合物の薬学的に許容可能な塩として、塩基性化合物を無機酸又は有機酸と反応させることによって形成されるような前記化合物の従来の非毒性塩が挙げられる。例えば、従来の非毒性塩として、無機酸、例えば、塩酸、臭化水素酸、硫酸、スルファミン酸、リン酸、硝酸などから誘導されるもの、並びに、有機酸、例えば、酢酸、プロピオン酸、コハク酸、グリコール酸、ステアリン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、パモ酸、マレイン酸、ハイドロキシマレイン酸、フェニル酢酸、グルタミン酸、安息香酸、サリチル酸、スルファニル酸、2-アセトキシ-安息香酸、フマル酸、トルエンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、メタンスルホン酸、エタンジスルホン酸、シュウ酸、イセチオン酸、トリフルオロ酢酸などから調製される塩が挙げられる。IRE-1αインヒビター化合物が酸性であるとき、適切な薬学的に許容可能な塩として、無機塩基及び有機塩基を含む薬学的に許容可能な非毒性塩基から調製される塩が挙げられる。無機塩基から誘導される塩は、アルミニウム、アンモニウム、カルシウム、銅、第二鉄、第一鉄、リチウム、マグネシウム、第二マンガン塩、第一マンガン、カリウム、ナトリウム、亜鉛などを含む。特定の塩は、アンモニウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、カリウム塩及びナトリウム塩である。薬学的に許容可能な有機非毒性塩基から誘導される塩として、第1級、第2級及び第3級アミン、天然の置換アミンを含む置換アミン、環状アミンの塩が挙げられ、並びに、塩基性イオン交換樹脂、例えば、アルギニン、ベタイン、カフェイン、コリン、N,N1-ジベンジルエチレンジアミン、ジエチルアミン、2-ジエチルアミノエタノール、2-ジメチルアミノエタノール、エタノールアミン、エチレンジアミン、N-エチルモルホリン、N-エチルピペリジン、グルカミン、グルコサミン、ヒスチジン、ヒドラバミン、イソプロピルアミン、リジン、メチルグルカミン、モルホリン、ピペラジン、ピペリジン、ポリアミン樹脂、プロカイン、プリン類、テオブロミン、トリエチルアミン、トリメチルアミントリプロピルアミン、トロメタミンなどの塩が挙げられる。上述した薬学的に許容可能な塩、及び、その他の典型的な薬学的に許容可能な塩の調製は、BergetalPharmaceuticalSaltsJPharmSci197766119によってより完全に記述されている。いくつかのIRE-1α化合物又はプロドラッグは、潜在的に内部塩又は両性イオンであり、何故ならば、生理的条件下で、化合物中の脱プロトン化酸性部分、例えば、カルボキシル基はアニオン性となることができ、次いで、プロトン化塩基性部分又はアルキル化塩基性部分、例えば、第4級窒素原子のカチオン電荷とこの電子電荷を内部で釣り合わせることができるためである。IRE-1αインヒビター化合物又はそれらのプロドラッグは、ELElielandSHWilenStereochemistryofCarbonCompoundsJohnWileySonsNewYork1994pages11191190に記載されるように不斉中心、キラル軸及びキラル面を有することができ、並びに、ラセミ体、ラセミ混合物及び個々のジアステレオ異性体として生じることができ、光学異性体を含む全ての可能な異性体及びそれらの混合物が含まれる。IRE-1αインヒビター化合物又はそのプロドラッグは、その構成原子が、同一の結合を有するにもかかわらず、2つ以上の様式で空間的に配置可能である性質を持つことができる。結果として、この化合物は、立体異性体の形態で存在する。シス/トランス異性は、立体異性の1タイプに過ぎない。立体異性体が重ね合わせることができない像及び鏡像である場合、それらを形成する構造中に1つ以上の不斉炭素原子が存在するので、それらはキラリティー又は掌性を有するエナンチオマーである。エナンチオマーは光学活性を持ち、したがって、同程度だが反対方向に偏光面を回転させるため、それらは識別可能である。溶媒和化合物は、前記化合物への不活性溶媒分子の、それらの相互引力によって生じる付加のことである。例えば、溶媒和化合物は1水和物、2水和物又はアルコラートである。2つ以上の不斉炭素原子がIRE-1α化合物中に存在する場合、これらの炭素原子の各々について2つの可能な立体配置が存在する。例えば、2つの不斉炭素原子が存在する場合、4つの可能な立体異性体が存在する。さらに、これらの4つの可能な立体異性体を互いに相違する立体異性体の6つの可能な対に分けることができる。複数の不斉炭素を有する1対の分子がエナンチオマーであるために、それらは、各不斉炭素で異なる立体配置を持たなくてはならない。エナンチオマーとして振る舞わない対は、ジアステレオ異性の関係として知られる、異なる立体化学的関係を持つ。エナンチオマーではない立体異性体は、ジアステレオ異性体、又は、より頻繁には、ジアステレオマーとして知られている。かように、IRE-1αインヒビター化合物は立体異性体を包含し、並びに、これらがエナンチオマーである場合、個々のエナンチオマー、これらのエナンチオマーのラセミ混合物、及び、ラセミ混合物において観察されるこれらのエナンチオマーの割合とは相違する割合のこれらのエナンチオマーを含む人工の、すなわち、合成の混合物を包含する。IRE-1αインヒビター化合物が、ジアステレオマーである立体異性体を有する場合、この化合物は、個々のジアステレオマー、並びに、任意の所望の割合でこれらのジアステレオマーのうち任意の2つ以上からなる混合物を含む。IRE-1αインヒビター化合物の1対又は1セットのエナンチオマーの、もし存在するのならば、具体的な生物学的作用、並びに/又は、物理的及び化学的特性が、これらのエナンチオマーをある比率で、例えば、最終治療用製品を組成するために使用することを好ましいものとすることができる。下記は例示に役立つように意図されたものである:1対のエナンチオマーが存在する場合、そのエナンチオマーは、90R-10S、80R-20S、70R-30S、60R-40S、50R-50S、40R-60S、30R-70S、20R-80S、及び10R-90Sのような比率で使用され得る。それらが存在する場合、IRE-1αインヒビター化合物の種々のエナンチオマーの特性を評価した後に、最終治療用製品を組成するある所望の特性を有するこれらのエナンチオマーのうちの1つ以上の対応量が、簡単な方法で決定され得る。互変異性体として存在し得る本明細書において開示されるIRE-1αインヒビター化合物について、1つの互変異性構造のみが図示されているとしても、両方の互変異性形態が、1つの構造式の図示により包含される。例えば、ケト互変異性体として下記に描かれるもののような化合物は、エノール互変異性体を含み逆もまた同様、並びに、それらの混合物を含む。プロドラッグ本明細書で用いられるプロドラッグは、投与の後に活性型IRE-1αインヒビター化合物に代謝されることができる化合物である。例えば、本明細書において開示されるIRE-1αインヒビター化合物は、例えば、アルキル基、又は、アシル基、糖類又はオリゴペプチドで修飾されることが可能であり、及び、それらはインビボで急速に切断されて活性型IRE-1αインヒビター化合物を放出する。アルコール及びアルデヒドは、下記の一般的図式にしたがって、代謝的に相互変換可能であるため、対応する芳香族アルコールの誘導体は、芳香族アルデヒドのプロドラッグとして働くことができる:Scheline1972Xenobiotica222736。アルデヒド、ケトン、アルコール及び他の官能基のプロドラッグの例は、Wermuthetal1996DesigningProdrugsandBioprecursorsICarrierProdrugsInThePracticeofMedicinalChemistrypp672696、及び、Wermuth1996PreparationofWaterSolubleCompoundsbyCovalentAttachmentofSolubilizingMoietiesinWermuthedThePracticeofMedicinalChemistrypp756776に記載されている。プロドラッグ機能を実行することができる他の一般的なアルデヒド誘導体及びアルコール誘導体、並びに、それらの作製方法は、Cheronisetal1965SemimicroQualitativeOrganicAnalysisNewYorkIntersciencepp465518に記載されている。IRE-1αインヒビター化合物及びプロドラッグの調製方法IRE-1αインヒビター化合物及びそれらの合成のための出発物質は、文献、例えば、HoubenWeylMethodenderorganischenChemieGeorgThiemeVerlagStuttgartなどの標準的な著書に記載されるような、当技術分野において公知の方法の適切な改変によって調製され得る。TheMDL登録商標CrossFireBeilsteinデータベースにおけるコンピュータ検索によって方法を見つけ出すこともでき、そのデータベースでは、反応ドメインが物質の調製について詳述する。下記の具体的な実施例も参照のこと。医薬調製物本明細書において開示されるIRE-1αインヒビター化合物及びプロドラッグのいずれも、当技術分野において周知の方法を使用して医薬として製剤化され得る。製剤は、典型的には、担体と混合された、希釈剤で希釈された、及び/又は、カプセル、小袋、カシェ、ペーパー若しくはその他の容器の形態の摂取可能な担体によって、又は、アンプルなどの使い捨ての容器によって封入された、若しくは、カプセル化された少なくとも1つのIRE-1αインヒビター化合物又はそのプロドラッグを含む。担体又は希釈剤は固体、半固体又は液体材料であり得る。医薬組成物において使用することができる希釈剤又は担体のいくつかの例は、乳糖、デキストロース、ショ糖、ソルビトール、マンニトール、プロピレングリコール、流動パラフィン、白色軟パラフィン、カオリン、マイクロクリスタリンセルロース、ケイ酸カルシウム、シリカポリビニルピロリドン、セトステアリルアルコール、デンプン、アカシアゴム、リン酸カルシウム、カカオバター、カカオ属植物の油脂、落花生油、アルギネート、トラガカント、ゼラチン、メチルセルロース、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート、乳酸エチル、ヒドロキシ安息香酸プロピル、ソルビタントリオレエート、ソルビタンセスキオレエート及びオレイルアルコールである。従来の混合工程、溶解工程、造粒工程、糖衣錠作製工程、粉末化工程、乳化工程、カプセル化工程、封入工程又は凍結乾燥工程を含む、当技術分野において周知の方法によって医薬組成物を製造することができる。注射用には、水溶液中に、好ましくは、生理的に適合する緩衝液、例えば、ハンクス液、リンゲル液又は緩衝生理食塩水液中にIRE-1αインヒビター化合物を製剤化することができる。経粘膜投与用には、浸透すべきバリアに適切な浸透剤が製剤中に使用される。このような浸透剤は、当技術分野において一般的に知られている。必要に応じて、本明細書において開示されるIRE-1αインヒビター化合物又はそれらのプロドラッグのいずれも、外因性発熱物質を含まない薬学的に許容可能な賦形剤中に提供することができる。経口投与用に、IRE-1αインヒビター化合物又はそのプロドラッグが錠剤、丸剤、糖衣錠、カプセル剤、液剤、ゲル剤、シロップ剤、泥状液剤、懸濁剤などとして製剤化されることを可能にする薬学的に許容可能な担体又は賦形剤とIRE-1αインヒビター化合物又はそのプロドラッグを組み合せることができる。充填剤、例えば、ゼラチン、糖類例えば、乳糖、ショ糖、マンニトール又はソルビトール、セルロース調製物例えば、トウモロコシデンプン、小麦デンプン、米デンプン、ジャガイモデンプン、トラガカントゴム、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム塩、及び/又は、ポリビニルピロリドンPVPを使用することができる。必要に応じて、崩壊剤、例えば、架橋ポリビニルピロリドン、寒天又はアルギン酸若しくはその塩、例えば、アルギン酸ナトリウムを添加することができる。適切なコーティングをして糖衣錠のコアが提供され得る。この目的のために、高濃度の糖溶液を使用することができ、その糖溶液は、所望により、アラビアゴム、タルク、ポリビニルピロリドン、カルボポールゲル、ポリエチレングリコール、及び/又は、二酸化チタン、ラッカー溶液、及び、適切な有機溶媒、又は、溶媒混合物を含有することができる。染料又は色素を、識別のために錠剤又は糖衣錠コーティングへ添加することができる。経口的に使用することができる医薬調製物として、ゼラチンから作製されるプッシュフィットカプセルpush-fitcapsule、並びに、ゼラチン及び可塑剤、例えば、グリセロール又はソルビトールから作製される軟密封カプセルが挙げられる。プッシュフィットカプセルは、乳糖などの充填剤、デンプンなどの結合剤、及び/又は、タルク若しくはステアリン酸マグネシウムなどの滑沢剤、及び、所望により、安定剤と混合された状態で有効成分を含有することができる。軟カプセル剤中では、IRE-1αインヒビター化合物又はそのプロドラッグを適切な液体、例えば、脂肪油、流動パラフィン、又は、液体ポリエチレングリコール類中に溶解、又は、懸濁することができる。さらに、安定剤を添加することができる。経口投与用の全ての製剤はそのような投与に適切な投薬量で存在することが好ましい。口腔内投与用には、組成物は従来の方法で製剤化された錠剤又はトローチ剤の形態をとることができる。吸入による投与用には、医薬調製物は、適切な噴射剤、例えば、ジクロロジフルオロメタン、トリクロロフルオロメタン、ジクロロテトラフルオロエタン、二酸化炭素又は他の適切なガスを使用して、加圧パック又は噴霧器からエアロゾルスプレーの形態で送達され得る。必要に応じて、定量を送達するためにバルブを使用することができる。吸入器又は注入器における使用のため、IRE-1αインヒビター化合物又はそのプロドラッグと乳糖又はデンプンなどの適切な粉末基剤の粉末混合物を含有する、例えば、ゼラチンのカプセル及びカートリッジを製剤化することができる。IRE-1αインヒビター化合物又はそれらのプロドラッグを、注射、例えば、ボーラス注射又は持続性点滴による非経口投与用に製剤化することができる。注射用の製剤は、添加された防腐剤と共に単位投薬形態で、例えば、アンプル又は複数回用量容器中に存在することができる。前記組成物は、油性賦形剤又は水性賦形剤中において懸濁液、溶液又はエマルジョンのような形態をとることができ、懸濁化剤、安定化剤、及び/又は、分散剤など製剤化のための薬剤を含有することができる。非経口投与用の医薬製剤として、IRE-1αインヒビター化合物又はそのプロドラッグの水溶液が挙げられる。さらに、IRE-1αインヒビター化合物又はそのプロドラッグの懸濁液を、適切な油性注射懸濁剤として調製することができる。適切な親油性溶媒又は親油性賦形剤として、ゴマ油のような脂肪油、オレイン酸エチル若しくはトリグリセリドのような合成脂肪酸エステル、又は、リポソームが挙げられる。水性注射懸濁剤は懸濁剤の粘度を増加させる物質、例えば、カルボキシメチルセルロースナトリウム塩、ソルビトール又はデキストランを含有することができる。所望により、懸濁剤はまた、高濃度溶液の調製を可能にするために、IRE-1αインヒビター化合物又はそのプロドラッグの溶解度を増加させる適切な安定剤又は薬剤を含有することもできる。あるいは、IRE-1αインヒビター化合物又はそのプロドラッグは、使用前に適切な賦形剤、例えば、外因性発熱物質を含まない滅菌水を用いて組成するために、粉末状であり得る。IRE-1αインヒビター化合物又はそれらのプロドラッグをまた、例えば、カカオバター又は他のグリセリドなどの従来の坐剤用基剤を含有する直腸用組成物、例えば、坐剤又は滞留浣腸剤に製剤化することもできる。前述の製剤に加えて、IRE-1αインヒビター化合物又はそのプロドラッグをまたデポ剤として製剤化することもできる。そのような長時間作用性の製剤は、植え込み例えば、皮下又は筋肉内にによって、又は、筋肉内注射によって投与することができる。したがって、例えば、適切なポリマー性材料若しくは疎水性材料例えば、許容可能な油の中のエマルジョンとして若しくはイオン交換樹脂を用いて、又は、溶け難い誘導体として、例えば、溶け難い塩としてIRE-1αインヒビター化合物又はそのプロドラッグを製剤化することができる。医薬組成物はまた適切な固形の、又は、ゲル相の担体又は賦形剤を含むことができる。このような担体又は賦形剤の例として、炭酸カルシウム、リン酸カルシウム、種々の糖類、デンプン、セルロース誘導体、ゼラチン、及びポリマー、例えば、ポリエチレングリコールが挙げられるが、これらに限定されない。上述の一般的な剤形に加えて、制御放出手段、及び/又は、ALZET登録商標浸透圧ポンプAlzaCorporationを含む送達デバイスによってIRE-1αインヒビター化合物又はそのプロドラッグを投与することができる。適切な送達デバイスは、米国特許第3,845,770号、第3,916,899号、第3,536,809号、第3,598,123号、第3,944,064号、及び、第4,008,719号に記載されている。方法IRE-1α活性例えば、RNA又はmRNAの切断、RNA又はmRNAのスプライシングを阻害するために、IRE-1αインヒビター化合物又はそれらのプロドラッグを使用することができる。いくつかの実施形態において、IRE-1α活性例えば、RNA又はmRNAの切断、RNA又はmRNAのスプライシングはインビトロで阻害される。別の実施形態において、IRE-1α活性例えば、RNA又はmRNAの切断、RNA又はmRNAのスプライシングはインビボで阻害される。腫瘍細胞増殖を阻害するための、及び、下に開示される疾患を治療するための製剤又は医薬を調製するためにIRE-1αインヒビター化合物又はそれらのプロドラッグを使用することができる。患者に、好ましくは、ヒトの患者に小胞体ストレス応答に関連する疾患の治療又は改善に有効な用量のIRE-1αインヒビター化合物又はそれらのプロドラッグを先に開示された医薬調製物の状態で、好ましくは、外因性発熱物質が含まれていない薬学的に許容可能な賦形剤と共に投与することができる。小胞体ストレス応答に関連する疾患の治療例えば、癌の治療又は自己免疫疾患の治療を最も一般的に受ける患者の集団とは完全には一致しない患者の集団を治療するためにIRE-1αインヒビター化合物及びそれらのプロドラッグを使用することができる。例えば、これらの症状の最初期の段階で患者に、従来の治療法が一般に提案されない患者にすらIRE-1αインヒビター化合物及びそれらのプロドラッグを投与することができる。UPR関連疾患タンパク質折り畳みストレスが細胞によって対処される状態に依存して、微妙なバランスが、細胞の生と死との間に存在するプロテオスタシス。プロテオスタシスの不均衡は、多くの代謝疾患、腫瘍学的疾患、神経変性疾患、炎症性疾患、心臓血管疾患及び感染症を招くBalchetalScience3199162008。UPRは、特に、小胞体のプロテオスタシスに関連し、小胞体では全ての分泌タンパク質及び膜タンパク質が翻訳され、折り畳まれ、そして、それらの個々の作用部位への送達のために加工される。したがって、UPRの活性化は、ERにおけるタンパク質折り畳みを増強し、細胞が生き延びることを可能にする。タンパク質折り畳みストレスがERにおいて対処されない場合、細胞はアポトーシスを開始する。タンパク質折り畳みストレスは、細胞のタイプ、例えば、インスリン分泌β島細胞又は抗体分泌形質細胞の天然の特質であり得る。両方の場合とも、細胞は、UPRを活性化させることによって、ストレスに対処する機構を微調整している。疾患タイプに応じて、UPRを誘導する、又は、阻害することが治療上有益であり得る。例えば、2型糖尿病又はアルツハイマー病において、インスリンを過剰産生するストレスをβ島細胞が生き延びる、又は、βアミロイドタンパク質の折り畳まれていない凝集体に起因するアポトーシス作用をニューロンが生き延びるようにUPRを活性化させることが治療上有益であり得る。UPRの阻害によって癌、炎症及びウイルス感染症などの疾患を治療的に調節することができる。これらのタイプの症状では、UPRの崩壊に起因して細胞の生存が影響を受け得る。ERにおけるタンパク質折り畳みは、低酸素、グルコース飢餓、アミノ酸欠乏、アシドーシス及び誤って折り畳まれた発癌性変異タンパク質のような腫瘍微環境における状態によって負の影響を受ける。さらに、化学療法、生物学的療法及び放射線療法は、タンパク質折り畳みストレスをもたらし得る。UPRの抗アポトーシス作用を阻害することによってこれらの状態においてアポトーシスを誘導することが可能であり得る。新生物性抗体分泌形質細胞に由来する骨髄腫は、このアプローチが適用され得る症状の例を提供する。最後に、エンベロープウイルスは、感染細胞からの子孫の産生を確実にするために、このシステムを利用し、そして、崩壊させなくてはならない。ウイルスは、しばしば、大量のウイルス膜糖タンパク質を産生し、これらは、ERにおいて折り畳まれ、修飾される。したがって、この目的のために、生存メカニズムとしてウイルスがUPRを活性化することは十分に考えられることである。したがって、ウイルスの感染中のUPRの阻害が有利な方向に疾患の結果に影響を与え得ることは論理にかなっている。特殊な分泌細胞及び病的細胞のみが、それら自身の利益のためにUPRを活性化する。大抵の細胞は、このようなタンパク質折り畳みストレス下になく、したがって、UPR阻害剤によって影響されない。したがって、本明細書において使用されるUPRに関連する疾患という用語は、病因がUPRの阻害によって有利に影響される可能性がある症状を意味する。本発明の種々の実施形態において、このようなUPRの阻害はIRE-1αの阻害によって達成される。いくつかの実施形態において、IRE-1αインヒビター化合物又はそれらのプロドラッグは、B細胞自己免疫疾患、ある特定の癌、並びに、出芽及び感染のためのウイルス表面タンパク質及びスパイクタンパク質を発現するためのウイルス工場として小胞体を使用するエンベロープウイルスの感染症の症状を治療するために、又は、改善するために有用である。IRE-1αインヒビター及びそれらのプロドラッグは、下に記載されるように、単剤として、又は、併用療法において使用され得る。治療され得るB細胞自己免疫疾患として、アジソン病、抗リン脂質抗体症候群、再生不良性貧血、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性肝炎、自己免疫性下垂体炎、自己免疫性リンパ増殖性疾患、自己免疫性心筋炎、チャーグ-ストラウス症候群、後天性表皮水疱症、巨細胞性動脈炎、グッドパスチャー症候群、グレーヴズ病、ギラン-バレー症候群、橋本甲状腺炎、特発性血小板減少性紫斑病、IgA腎症、重症筋無力症、落葉状天疱瘡、尋常性天疱瘡、結節性多発動脈炎、多発性筋炎/皮膚筋炎、関節リウマチ、強皮症、シェーグレン症候群、全身性エリテマトーデス、高安動脈炎及びウェゲナー肉芽腫症が挙げられるが、これらに限定されない。治療され得る癌として、固形腫瘍、例えば、乳房、骨、前立腺、肺、副腎例えば、副腎皮質腫瘍、胆管、膀胱、気管支、神経組織神経細胞、及び、神経膠細胞腫瘍を含む、胆嚢、胃、唾液腺、食道、小腸、子宮頸部、大腸、直腸、肝臓、卵巣、膵臓の腫瘍、下垂体腺腫及び分泌性腺腫が挙げられる。方法は、薬物耐性又は放射線耐性固形腫瘍の治療に特に有用である。血液の癌例えば、リンパ腫及び白血病もまた治療することができ、これらには、多発性骨髄腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫例えば、皮膚T細胞リンパ腫、例えば、セザリー症候群、及び、菌状息肉症、びまん性大細胞型リンパ腫、HTLV-1関連T細胞リンパ腫、結節性末梢T細胞リンパ腫、節外性末梢T細胞リンパ腫、中枢神経系リンパ腫、及びAIDS関連リンパ腫が含まれるが、これらに限定されない。白血病として、リンパ性白血病及び骨髄性白血病の両方の急性型及び慢性型例えば、急性リンパ性白血病、又は、リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、T細胞前リンパ球性白血病、成人T細胞白血病、及び、有毛細胞性白血病が挙げられる。骨髄腫の前兆である、意義未確定の単クローン性免疫グロブリン血症MGUSもまた治療することができる。治療できるウイルス感染症として、それらが複製して感染性子孫を形成する際に小胞体ストレス応答経路を使用するエンベロープウイルス例えば、麻疹、ポックスウイルス、エボラなどの感染症が挙げられる。感染症としてはまた、エプスタインバールウイルスEBV、サイトメガロウイルスCMV、フラビウイルス例えば、日本脳炎ウイルス及び西ナイルウイルス、及びC型肝炎ウイルスHCVの感染が挙げられる。併用療法種々のタイプの生理的ストレスが小胞体ストレス応答を誘導し、これらのストレスとして、低酸素、栄養素飢餓、アシドーシス、及び、誤って折り畳まれた変異タンパク質又は過剰発現された誤って折り畳まれたタンパク質を生じさせる遺伝子損傷発癌性ストレスが挙げられるがこれらに限定されない。これらの状態の1つ以上が癌細胞内に現れ、それは部分的には腫瘍の微環境を介して生じることができる。小胞体ストレス応答UPRの細胞保護力が、腫瘍生存において抗アポトーシスの役割を果たすようである。さらに、生物学的療法薬及び化学療法薬、並びに、温熱治療及び放射線治療は、ERにおけるタンパク質の折り畳み及び分解サイクルにさらに影響を与え、それによって、保護的耐性機構としてUPRを誘導し得る。腫瘍は従来の療法に対して耐性であるか、治療に対する最初の応答後に耐性形態に戻るため、患者は癌に屈し、したがって、新しい治療及び治療組み合わせが必要である。血管新生阻害剤は、腫瘍微環境のストレス効果を増強するであろうプロセスである新血管形成の阻害によって、腫瘍増殖を妨げる。腫瘍組織量をさらに減少させるための有望なアプローチは、IRE-1α/XBP-1阻害剤と組み合わせて抗血管新生剤を投与し、ERの主要なシャペロンでありかつXBP-1の標的であるGRP78のRNAiノックダウンによって実証されたものと同様の効果を得ることであるDongetalCancerRes2007Jul156767007。さらに、IRE-1α自体が、VEGFの発現に影響を与えることによって、血管新生を調節する。いくつかの実施形態において、IRE-1αの発現を誘導する、若しくは、IRE-1αの発現を上方制御する治療薬剤例えば、Hsp90阻害剤、及び/又は、HDAC阻害剤、これらは両方ともIRE-1αの活性化とXBP-1のスプライシングを誘導する。、又は、IRE-1αが発現している場合では効果が弱い治療薬剤例えば、17-AAGタネスピマイシン登録商標及びヒドロキサミン酸サブエロイルアニリドSAHAと併用してIRE-1αインヒビター化合物又はそのプロドラッグを投与する。いくつかの実施形態において、1つ以上の癌療法と併用してIRE-1αインヒビター化合物又はそのプロドラッグを投与する。これらの療法として下記の放射線療法又は温熱処置熱ショックなどの処置、並びに、化学療法剤及び生物学的療法剤などの治療薬剤の投与が挙げられる。IRE-1αインヒビター化合物又はプロドラッグと別々に、又は、一緒にそのような療法を施すことができる。例えば、前記の1つ以上の処置を、IRE-1αインヒビター化合物若しくはプロドラッグと本質的に同時に別々に施すことができ、又は、IRE-1αインヒビター化合物の前に、若しくは、後に施すことができる。種々の実施形態にしたがって使用され得る癌治療剤として、次の分類これらは重複し得るでの薬剤が挙げられるが、これらに限定されない:a.プロテアソーム阻害剤、例えば、ボルテゾミブ[1R-3-メチル-1-[[2S-1-オキソ-3-フェニル-2-[ピラジニルカルボニルアミノ]プロピル]アミノ]ブチル]ボロン酸;MG-341;VELCADE登録商標、MG-132N-[フェニルメトキシカルボニル]-L-ロイシル-N-[1S-1-ホルミル-3-メチルブチル]-L-ロイシンアミド;b.細胞毒性抗癌化学療法剤、例えば、i.ピリミジン類似体例えば、5‐フルオロウラシル、フロクスウリジン、カペシタビン、ゲムシタビン、及び、シタラビン、及び、プリン類似体、ii.アルキル化剤類、例えば、ナイトロジェンマスタード類例えば、メクロレタミン、シクロホスファミド、及び、類似体、メルファラン、クロラムブチル、エチレンイミン類、及び、メチルメラミン類例えば、ヘキサメチルメラミン、及び、チオテパ、スルホン酸アルキル類-ブスルファン、ニトロソウレア類例えば、カルムスチンBCNU、及び、類似体、ストレプトゾシン、トラゼン‐ダカルバジニンtrazenesdacarbazinineDTIC、iii.微小管破壊剤、例えば、タキサンパクリタキセル、ドセタキセルクロラムブシル、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ノコダゾール、エポチロン類、及び、ナベルビン、並びに、エピポドフィロトキシン類例えば、テニポシド、ビンカアルカロイド類例えば、ビンブラスチン、ビンクリスチン、及び、ビノレルビンのような天然物、iv.DNA損傷剤、例えば、アクチノマイシン、アムサクリン、アントラサイクリン類、ブレオマイシン、ブスルファン、カンプトテシン、カルボプラチン、クロラムブチル、シスプラチン、シクロホスファミド、シトキサン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドセタキセル、ドキソルビシン、エピルビシン、ヘキサメチルメラミンオキサリプラチン、イホスファミド、メルファラン、メルクロレタミンmerchlorethamine、マイトマイシン、ミトキサントロン、ニトロソウレア、パクリタキセル、プリカマイシン、プロカルバジン、テニポシド、トリエチレンチオホスホルアミド、及び、エトポシドVP16、並びに、プラチナ配位複合体例えば、シスプラチン、カルボプラチン、プロカルバジン、ヒドロキシウレア、ミトタン、アミノグルテチミド;c.抗生物質、例えば、ダクチノマイシンアクチノマイシンD、ダウノルビシン、ドキソルビシンアドリアマイシン、イダルビシン、アントラサイクリン類、ミトキサントロン、ブレオマイシン、プリカマイシンミトラマイシン、及び、マイトマイシン;d.葉酸拮抗剤、及び、関連の阻害剤例えば、メルカプトプリン、チオグアニン、ペントスタチン、及び、2-クロロデオキシアデノシン[クラドリビン];葉酸類似体例えば、メトトレキサート、e.ホルモン、ホルモン類似体例えば、エストロゲン、タモキシフェン、ゴセレリン、ビカルタミド、ニルタミド;f.アロマターゼ阻害剤例えば、レトロゾール、アナストロゾール;g.線維素溶解剤例えば、組織プラスミノーゲン活性化因子、ストレプトキナーゼ、及び、ウロキナーゼ、アスピリン、COX-2阻害剤、ジピリダモール、チクロピジン、クロピドグレル、アブシキシマブ;h.抗遊走剤;i.抗分泌剤例えば、ブレベルジンbreveldin;免疫抑制剤例えば、サイクロスポリン、タクロリムスFK-506、シロリムスラパマイシン、アザチオプリン、ミコフェノール酸モフェチル;j.抗血管新生化合物例えば、TNP-470、ゲニステイン、スーテント、バタリニブVatalinib、及び、成長因子阻害剤例えば、血管内皮細胞増殖因子VEGF阻害剤、線維芽細胞増殖因子FGF阻害剤、上皮成長因子EGF阻害剤、及び、多重キナーゼ阻害剤例えば、レスタウルチニブ;k.抗体例えば、トランスツズマブハーセプチン登録商標、アバスチン登録商標、エルビタックス登録商標;l.細胞周期阻害剤、及び、分化誘導剤m.mTOR哺乳類ラパマイシン標的阻害剤例えば、エベロリムス、シロリムス;n.トポイソメラーゼ阻害剤類例えば、ドキソルビシンアドリアマイシン、アムサクリン、カンプトテシン、ダウノルビシン、ダクチノマイシン、エニポシドeniposide、エピルビシン、エトポシド、イダルビシン、イリノテカンカンプトテシン11CPT11、及び、ミトキサントロン、トポテカン、イリノテカン;o.コルチコステロイド類例えば、コルチゾン、デキサメタゾン、ヒドロコルチゾン、メチルペドニゾロンmethylpednisolone、プレドニゾン、及び、プレニゾロン;p.HSP90阻害剤例えば、17-AAGq.ミトコンドリア機能不全誘導剤例えば、2-デオキシグルコース、ジクロロ酢酸;r.カスパーゼ活性化剤、並びに、s.クロマチン破壊剤。いくつかの実施形態において、癌治療薬は、アレムツズマブ、アミノグルテチミド、アムサクリン、アナストロゾール、アスパラギナーゼ、ベグbeg、ベバシズマブ、ビカルタミド、ブレオマイシン、ボルテゾミブ、ブセレリン、ブスルファン、カンプトテシン、カペシタビン、カルボプラチン、カルムスチン、CeaVac、セツキシマブ、クロラムブチル、シスプラチン、クラドリビン、クロドロネート、コルヒチン、シクロホスファミド、シプロテロン、シタラビン、ダカルバジン、ダクリズマブ、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ジエネストロール、ジエチルスチルベストロール、ドセタキセルクロラムブシル、ドキソルビシン、エドレコロマブ、エピルビシン、エプラツズマブ、エルロチニブ、エストラジオール、エストラムスチン、エトポシド、エキセメスタン、フィルグラスチム、フルダラビン、フルドロコルチゾン、フルオロウラシル、フルオキシメステロン、フルタミド、ゲムシタビン、ゲムツズマブ、ゲニステイン、ゴセレリン、huJ591、ヒドロキシウレア、イブリツモマブ、イダルビシン、イホスファミド、IGN-101、イマチニブ、インターフェロン、イリノテカン、イロノテカンironotecan、レトロゾール、ロイコボリン、ロイプロリド、レバミゾール、リンツズマブ、ロムスチン、MDX-210、メクロレタミン、メドロキシプロゲステロン、メゲストロール、メルファラン、メルカプトプリン、メスナ、メトトレキサート、マイトマイシン、ミトタン、ミトキサントロン、ミツモマブ、ニルタミド、ノコダゾール、オクトレオチド、オキサリプラチン、パクリタキセル、パミドロネート、ペントスタチン、ペルツズマブ、プリカマイシン、ポルフィマー、プロカルバジン、ラルチトレキセド、リツキシマブ、ストレプトゾシン、スニチニブ、スラミン、タモキシフェン、テモゾロミド、テニポシド、テストステロン、サリドマイド、チオグアニン、チオテパ、チタノセンジクロリド、トポテカン、トシツモマブ、トランスツズマブ、トレチノイン、バタラニブ、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、及びビノレルビンからなる群より選択される。膜結合型mRNAのIRE-1α依存性壊変RIDD経路のIRE-1α阻害剤を用いる阻害イノシトール要求性酵素-1IRE-1αは小胞体ストレス応答UPRの最も高度に保存されたシグナル伝達の分岐点であり、そして、多数の小胞体ERストレス関連疾患の潜在的な治療標的を表す。IRE-1αはXBP-1転写因子のmRNA内にある2つのヘアピンループの部位特異的切断によりその特殊なスプライシングとオルタナティブ翻訳を促進してXBP-1転写因子を活性化する。さらに、IRE-1αのエンドリボヌクレアーゼは、IRE-1α依存性mRNA分解RIDDと呼ばれる主にERにターゲットされる分泌タンパク質及び膜貫通タンパク質をコードするあるmRNAの切断と分解に必要とされる。しかしながら、これは直接的な活性であるのか、又は、その後の第2のエンドリボヌクレアーゼの活性化であるのか判っていなかった。IRE-1α特異的エンドリボヌクレアーゼ阻害剤を用いる以下の実施例43~46で、この活性はIRE-1αエンドリボヌクレアーゼに直接由来するようであること、及び、CD59とBlos1を含むがこれらに限定されないRIDD経路の既知の標的の発現低下が阻害剤の選択性により妨げられることを実証する。IRE-1α阻害剤は、したがって、神経性疾患の症状、又は、インシュリンの過剰生産若しくは炎症を伴う疾患を治療又は改善するために有用である。小胞体ERストレスを引き起こすタンパク質の折り畳みの混乱は神経変性、糖尿病及び癌のように多様な疾患の発病において役割を果たすと考えられている。小胞体ストレス応答UPRは全ての分泌タンパク質及び膜貫通タンパク質のタンパク質翻訳、折り畳み及び翻訳後修飾を変更することにより細胞のERストレスに対して応答する能力を調整する。末端が折り畳まれていないタンパク質は、プロテアソームによるタンパク質分解のためにER関連分解ERAD機構により細胞質に逆輸送される。ERはまた脂質合成と膜拡張の場所でもある。これらの活性は特別の分泌細胞と生理的に関連があり、しかしながら、ストレスの程度に応じてUPRはオートファジーとアポトーシスを介して細胞生存又は細胞死を制御することができるRonWalterNatRevMolCellBiol8519292007。細胞のエネルギー恒常性に対してこれらの活動が高カロリーを要求することにより、分泌と膜の構成について釣り合いが保たれているRonWalter2007。イノシトール要求性酵素1IRE-1αは小胞体ストレス応答の最も高度に保存されたシグナル伝達の分岐点であるRonWalter2007。新しいC末端エンドリボヌクレアーゼドメインを有するERに特有のER常在性膜貫通キナーゼであるIRE-1αは、ERの内腔に折り畳まれていないタンパク質が存在する状態でBiP/GRP78が解離することにより部分的に活性化されるRonWalter2007。IRE-1αのエンドリボヌクレアーゼの一連の二量体化/多量体化、トランス自己リン酸化、及び活性化によりシグナルが細胞質に伝達されるTirasophonetalGenesDev142725362000。そのエンドリボヌクレアーゼの特異的活性は、酵母ではHAC1の特殊な細胞質性スプライシングの原因であり、そして、後生生物ではXボックス結合タンパク質XBP-1転写因子の26ヌクレオチドのイントロンの切除の原因であるRonWalter2007。哺乳類細胞ではIRE-1αは、UPR付随シグナル伝達分子であるPKR様ER常在性キナーゼPERK及びATF6と共に作用するRonWalter2007。IRE-1αエンドリボヌクレアーゼの主要な基質であるXBP-1mRNAは保存された2つのステムループ部位で特異的に切断される。各部位は7塩基ループ中の左右反対のグアノシン残基の3側に位置するRonWalter2007。その結果生じる内部断片である26-ntイントロンは除去され、そして、2つのエクソンの末端は、哺乳類細胞では未知の機構によって連結され、酵母ではtRNAライゲースによって連結されるRonWalter2007。再結合したmRNAはオープンリーディングフレームORFを変え、そして、XBP-1のC末端ドメインをアミノ酸164から代わりに212アミノ酸リーディングフレームに伸長し、活性スプライス型転写因子であるXBP-1sを産生し、そのXBP-1sは広範囲のER常在性シャペロン、ERトランスロコンチャンネル、ERAD構成物及び脂質代謝酵素を調節するRonWalter2007。IRE-1αの明らかになりつつある重要な活性は、IRE-1αの進化上のホモログであるRNaseLのあまり注意深く識別しないが、標的を定められた活性に類似した、ストレスを受けている間におけるERにターゲットされる膜タンパク質及び分泌タンパク質をコードするmRNAの調節性Ire1依存性分解RIDDであるHollienWeissmanScience313104072006。この活性は、XBP-1sの発現と組み合わされて、ストレスを受けた細胞の細胞表面組成をと細胞外プロテオームを変化させる可能性を有する。さらに、その活性は、様々なタイプの細胞において様々なmRNAを選択的に標的にするようである。基質として、インシュリンHanetalCell138562752009、CD59OikawaetalBiochemBiophysResCommun3601221272007、Blos1HollienetalJCellBiol186323312009、DGAT2ThorpeSchwarzeCellStressChaperones154975082010、及びIRE-1α自身のmRNATirasophonetal2000が挙げられるが、これらに限定されない。IRE-1αエンドリボヌクレアーゼ阻害剤はBlos1、DGAT2及びCD59及びIRE-1α自体を含むmRNAのIRE-1αによる分解を選択的に妨げる。下記の実施例43は、本明細書において開示される選択的で効力があるIRE-1αエンドリボヌクレアーゼ阻害剤が、ストレスを受けていない、及び、ERストレスを受けたRPMI8226骨髄腫細胞の両方でmRNA標的のRIDDを妨げることができることを実証する。ERストレスに関連する疾患として、神経変性疾患、糖尿病、炎症及び癌が挙げられる。これには疾患管理に重要な意味がある。例えば、CD59はCD46とCD55を含む補体調節因子ファミリーのメンバーであるGPI連結細胞表面糖タンパク質である。補体調節因子は膜侵襲複合体形成を妨害することにより補体介在性細胞溶解を阻害する。CD59の下方制御は免疫要素に関連する多数の疾患、例えば、バラケル‐ジーモンス症候群、喘息、エリスマトーデス、糸球体腎炎、様々な形態の関節炎、自己免疫性心臓病、多発性硬化症、炎症性腸疾患、及び虚血再灌流障害、自己免疫性血球減少症、及び移植臓器の拒絶において役割を果たしている可能性があるSongAutoimmunity39403102006、RuizArguellesLlorenteAutoimmunRev6155612007、ArumugametalShock21401062004、AsgarietalCurrOpinOrganTransplant15486912010。Blos1はエンドソーム局在リソソーム関連細胞小器官生合成複合体-1BLOC-1の構成要素である。この複合体の要素の変更は統合失調症と関連がある。ERストレスによるIRE-1αの活性化に起因するBlos1BLOC1S1の下方制御が正常なシナプス伝達に影響を与える可能性があることが考えられるRyderFaundezSciSignal2662009。本明細書において開示されるIRE-1α阻害剤又はIRE-1α阻害剤のプロドラッグ若しくは薬学的に許容可能な塩をBlos1mRNA、DGAT2mRNA、CD59mRNA及びIRE-1αmRNAの分解を妨げるために使用することができる。いくつかの実施形態において、Blos1mRNA、DGAT2mRNA、CD59mRNA及びIRE-1αmRNAからなる群より選択されるmRNAを含む細胞をIRE-1α阻害剤又はIRE-1α阻害剤のプロドラッグ若しくは薬学的に許容可能な塩と接触させる。いくつかの実施形態において、細胞はインビトロで存在する。別の実施形態において、細胞はインビボで存在する。いくつかの実施形態において、バラケル‐ジーモンス症候群、喘息、エリスマトーデス、糸球体腎炎、様々な形態の関節炎、自己免疫性心臓病、多発性硬化症、炎症性腸疾患、及び虚血再灌流障害、自己免疫性血球減少症、及び移植臓器の拒絶を治療するためにIRE-1α阻害剤又はIRE-1α阻害剤のプロドラッグ若しくは薬学的に許容可能な塩を投与する。いくつかの実施形態において、IRE-1α阻害剤又はプロドラッグ又はIRE-1α阻害剤の薬学的に許容可能な塩を統合失調症の治療のために投与する。投与経路実施形態を構成する医薬調製物は、局所投与又は全身投与され得る。適切な投与経路として、経口経路、経肺経路、経直腸経路、経粘膜経路、経腸経路、非経口経路筋肉内経路、皮下経路、髄内経路を含む、結節内経路、髄腔内経路、直接脳室内経路、静脈内経路、腹腔内経路、鼻腔内経路、眼内経路、経皮経路、局所経路、及び経膣経路が挙げられる。上記により詳細に説明したように、剤形として、錠剤、トローチ剤、散剤、懸濁剤、坐剤、液剤、カプセル剤、クリーム、パッチ、ミニポンプなどが挙げられるが、これらに限定されない。標的化送達システム例えば、標的特異的抗体がコーティングされたリポソームもまた使用することができる。投薬量医薬組成物実施形態は、治療的有効量の少なくとも1つの有効成分IRE-1αインヒビター化合物又はそのプロドラッグを含む。治療的有効量は、治療期間にわたって患者へ投与されると、生存時間、及び/又は、生活の質にある程度の改善をもたらすIRE-1αインヒビター化合物又はそのプロドラッグの量である。そのような改善には、例えば、癌の進行の遅延又は停止、部分的な又は完全な退縮、1つ以上の存在する症状の重症度の低減、1つ以上の症状の発生の遅延又は予防、及び、1つ以上の検査値の改善生物学的マーカー、例えば、XBP-1のスプライシング及びEDEM、VEGF-A、ERdj4のような下流標的を含むが、これらに限定されない。が含まれる。改善が生じるかどうか、及び、どの程度改善が生じるか評価するために、様々な方法及びアッセイを用いることができる。治療的有効量の決定は、十分に当業者の能力内にある。治療的有効量は、最初、インビトロ酵素アッセイ、細胞培養アッセイ、及び/又は、動物モデルから推定することができる。例えば、インビトロ酵素アッセイにおいて又は細胞培養において測定されたIC50即ち、IRE-1α活性の最大阻害の半分を達成する試験化合物の濃度と少なくとも同じ位濃い循環濃度範囲を達成するように、用量を動物モデルに処方することができる。ヒトにおいて有用な用量をより正確に決定するために、このような情報を用いることができる。FDA指針書GuidanceforIndustryandReviewersEstimatingtheSafeStartingDoseinClinicalTrialsforTherapeuticsinAdultHealthyVolunteersを参照のこと。これは、インビボ動物実験に基づいてヒト等価用量HEDを計算する際に使用される等式を提供する。関連疾患についての適切な動物モデルは、当技術分野において公知である。例えば、以下を参照のこと:Lupus1996Oct54515抗リン脂質抗体症候群;Blood1974Jul444956再生不良性貧血;Autoimmunity20013326574自己免疫性下垂体炎;Methods2007Jan4111822自己免疫性心筋炎;ClinExpRheumatol2003NovDec21S5563チャーグストラウス症候群、ウェゲナー肉芽腫症;JClinInvest2005Apr1158708後天性表皮水疱症;Circulation2005Jun14111313540Epub2005Jun6巨細胞性動脈炎;高安動脈炎Takayususarteritis;IntJImmunopatholPharmacol2005OctDec187018IgA腎症;VetRec1984May12114479落葉状天疱瘡;JNeuroimmunol98130351999多発性筋炎;AmJPathol120323251985皮膚筋炎;CellMolImmunol2461652005重症筋無力症;ArthritisRheum503250592004エリテマトーデス;ClinExpImmunol992943021995グレーヴズ病;JClinInvest1169619732006関節リウマチ;ExpMolPathol77161672004橋本甲状腺炎;Rheumatol321071752005シェーグレン症候群;BrainPathol12420292002ギランバレー症候群;VetPathol32337451995結節性多発動脈炎;ImmunolInvest347612006尋常性天疱瘡;ArchDermatolRes297333442006強皮症;JExpMed1918999062000グッドパスチャー症候群;ClinExpImmunol992943021995グレーヴズ病;JClinInvest911507151993膜性腎症;JImmunol1694889962002自己免疫性肝炎;Surgery12899910062000アジソン病;EurJImmunol321147562002自己免疫性溶血性貧血;及びHaematologica88679872003自己免疫性血小板減少性紫斑病。LD50集団の50に対して致死的である用量及びED50集団の50において治療的に有効である用量は、細胞培養物、及び/又は、実験動物において標準的な薬学的手順によって測定され得る。細胞培養アッセイ又は動物実験から得られたデータを、最初のヒト用量を決定するために用いることができる。当技術分野において公知であるように、投薬量は、使用される剤形及び投薬経路に応じて、変化し得る。ヒト患者への全身投与のための通常の投薬量は、1μg/kg~100mg/kg例えば、1~10μg/kg、20~80μg/kg、5~50μg/kg、75~150μg/kg、100~500μg/kg、250~750μg/kg、500~1000μg/kg、1~10mg/kg、5~50mg/kg、25~75mg/kg、50~100mg/kg、5mg/kg、20mg/kg、又は50mg/kgの範囲である。いくつかの実施形態において、治療スケジュールは、IRE-1αインヒビター化合物の血漿濃度が、ある期間例えば、数日又は1週間の間維持され、次いで、ある期間例えば、1、2、3、又は、4週間の間投与を中止することによって減少するにまかせられることを必要とすることができる。投与される組成物の量は、当然ながら、治療される対象、対象の体重、疾患の重症度、投与様式、及び、処方医師の判断に依存する。下記の具体的な実施例は例示目的のためにのみ提供され、上述の内容の範囲を限定するようには意図されない。実施例1~20において用いた分析LC/MS法は、220nmにおいて抽出を行う可変波長検出器を備えるAgilent1200、及び、Agilent6140単一四極子質量分析計を使用した。HPLCカラムは、ZorbaxSB-C18、3.5μm、2.1mmx30mmであり、40°Cに維持した。HPLC勾配は、0.1分の間は0.4mL/分、95:5:0.1の水:アセトニトリル:ギ酸混合液とし、次に3.9分の間に5:95:0.1の水:アセトニトリル:ギ酸混合液までとし、これを0.5分間維持した。実施例17-ヒドロキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-6-カルバルデヒド臭化水素酸塩無水ジクロロメタン5mL中の7-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-6-カルバルデヒド塩酸塩91mg,0.40mmolの撹拌懸濁液に3臭化ホウ素0.42g,1.68mmolをアルゴン雰囲気下-78°Cで加えた。反応物を1時間撹拌し、室温までに温めて、そして2時間撹拌した。イソプロパノール及びジエチルエーテルの添加の後に沈殿した生成物を回収し、そして、エーテルで洗浄した。この方法で表題の化合物79mg,0.31mmol,77.5をピンク色の粉末として得た。LCMSBBLCMS01M1178滞留時間:1331分。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。実施例26-ヒドロキシ-2-ピリジン-3-カルボニル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-5-カルバルデヒドジクロロメタン5mL中の6-メトキシ-2-ピリジン-3-カルボニル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-5-カルバルデヒド62mg,0.21mmolのアルゴン雰囲気下-78°Cで撹拌される溶液に3臭化ホウ素0.12mL,0.31g,1.25mmolを加えた。反応物を1時間撹拌し、室温までに温めて、そして、2時間撹拌した。-78°Cのメタノール2mLを加えて反応を停止し、そして、混合物を1時間撹拌した。室温までに温めた後に、沈殿し始めた生成物をかき集めるとすぐに、酢酸エチル3mLとジエチルエーテル30mLを加えた。混合物を一晩冷却したままにしておき、生成物を回収し、酢酸エチルで洗浄し、そして、P2O5上で乾燥させて表題の化合物48mg,0.13mmol,61.9がベージュ色の粉末として生じた。LCMSBBLCMS01M1283滞留時間:2668分。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。O-脱メチル化の間に前駆物質のN-Boc保護基もまた除去された。実施例36-ヒドロキシ-2-ピリジン-3-カルボニル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-カルバルデヒド1,2-ジクロロエタン6mL中の6-ヒドロキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-カルバルデヒド臭化水素酸塩129mg,0.5mmolとニコチノイルクロリド塩酸塩107mg,0.6mmolの撹拌懸濁液にエチルジイソプロピルアミン259μL,194mg,1.5mmolを添加し、そして、室温で3時間混合物を撹拌した。1,2-ジクロロエタン30mLで希釈した後に混合物を水で洗浄した3x5mL。硫酸マグネシウム上での乾燥と濃縮の後に表題の化合物99mg,0.35mmol,70を得た。LCMSBBLCMS01M1281滞留時間:2592分。実施例46-ヒドロキシ-2-[3-4-メチル-ピペラジン-1-イル-プロピオニル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-カルバルデヒド無水テトラヒドロフラン2mL中の6-ヒドロキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-カルバルデヒド臭化水素酸塩82mg,0.46mmolとトリエチルアミン322μL,234mg,2.3mmolの撹拌混合物に3-4-メチル-ピペラジン-1-イル-プロピオン酸80mg,0.46mmol、3-ジメチルアミノ-プロピル-エチル-カルボジイミド塩酸塩98mg,0.51mmol及び1-ヒドロキシベンゾトリアゾール69mg,0.51mmolを上記の順番で加え、そして、室温で7時間混合物を撹拌した。蒸発乾燥の後に、残留物をクロロホルム10mL中に溶解し、そして、飽和炭酸水素ナトリウム2x5mL及びブライン5mLで洗浄した。硫酸マグネシウム上で有機層を乾燥し、そして、蒸発させた。得られた粗生成物94mgをシリカゲルでのカラムクロマトグラフィーにより、94/6のクロロホルム/メタノール混合液で溶出して、精製した。この方法で表題の化合物33mg,0.10mmol,21を得た。LCMSBBLCMS02M1332滞留時間:186分。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。塩酸/酢酸エチル混合液を用いて酢酸エチルから単離された。実施例56-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-5-カルバルデヒド及び7-カルバルデヒドステップA5-ホルミル-6-メトキシ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸tert-ブチルエステル及び7-ホルミル-6-メトキシ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸tert-ブチルエステルHI-227d、及び、HI-227i0°Cのジクロロメタン80mLに四塩化チタン8.8mL,15.2g,80mmolを加え、次に、ジクロロメチルメチルエーテル7.2mL,9.2g,80mmolを滴下しながら加え、続いて6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン塩酸塩4.0g,20mmolを少しずつ加え、0°Cで3時間混合物を撹拌した。2N塩酸50mLをゆっくり加えて反応を停止し、そして、層を分離した。有機層を1N塩酸2x10mLで抽出し、そして、合わせた酸性水層をジクロロメタン1x20mLで洗浄した。水層にジクロロメタン100mLを加え、そして、二層の混合物のpHを氷冷しながら10N水酸化ナトリウム70mLで10に調節した。二炭酸ジ-tert-ブチル4.8g,22mmolを添加した後に、混合物を一晩撹拌した。ジクロロメタン120mLと水200mLで反応物を希釈し、水層を分離してジクロロメタン2x100mLで抽出した。合わせた有機層を水で洗浄し3x150mL、硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして、濃縮した。残留油分をシリカ200gでのクロマトグラフィーにかけ、最初に8:1のn-ヘキサンと酢酸エチルの混合液で、続いて同じ溶媒の4:1の混合液で、及び、最後に2:1の混合液で溶出した。適切な画分を混合し、残留物をn-ヘキサンで濃縮及び粉砕することにより、最初に5-ホルミル-6-メトキシ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸tert-ブチルエステル1.72g,5.9mmol,29.5を、次に7-ホルミル-6-メトキシ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸tert-ブチルエステル2.88g,9.9mmol,49.5を無色の固形物として得た。5a1LCMSBBLCMS01M1236滞留時間:3955分。5a2LCMSBBLCMS01M1236滞留時間:3811分。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。分離不能な混合物ステップB6-ヒドロキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-5-カルバルデヒド塩酸塩酢酸エチル10mL中の5-ホルミル-6-メトキシ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸tert-ブチルエステル1.41g,4.84mmolに酢酸エチル中の無水塩酸の3.3M溶液を加え、そして、室温で2時間混合物を撹拌した。沈殿した生成物を回収し、酢酸エチルで洗浄し、そして、風乾した。この方法で表題の化合物1.03g,4.52mmol,93.4を白色の粉末として得た。LCMSBBLCMS01M1192滞留時間:0654分。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。実施例66-メトキシ-2-ピリジン-3-カルボニル-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-5-カルバルデヒド1,2-ジクロロエタン6mL中の6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-5-カルバルデヒド塩酸塩91mg,0.4mmolとニコチノイルクロリド塩酸塩89mg,0.5mmolの撹拌懸濁液にジイソプロピルエチルアミン261μL,194mg,1.5mmolを加え、そして、室温で3時間混合物を撹拌した。1,2-ジクロロエタン30mLで希釈した後に水5mL、1N水酸化ナトリウム水溶液5mL、及び再び水3x5mLで順次混合物を洗浄した。硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして、濃縮した後に表題の化合物110mg,0.38mmol,95をベージュ色の固形物として得た。LCMSBBLCMS01M1297滞留時間:2792分。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。実施例76-メトキシ-2-[3-4-メチル-ピペラジン-1-イル-プロピオニル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-5-カルバルデヒド無水テトラヒドロフラン8mL中の6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-5-カルバルデヒド塩酸塩153mg,0.67mmolとトリエチルアミン447μL,324mg,3.2mmolの撹拌混合物に3-4-メチル-ピペラジン-1-イル-プロピオン酸172mg,1.0mmol、3-ジメチルアミノプロピル-エチル-カルボジイミド塩酸塩192mg,1.0mmol及び1-ヒドロキシ-ベンゾトリアゾール135mg,1.0mmolを上記の順番で加え、そして、室温で3時間混合物を撹拌した。酢酸エチル20mLで希釈した後に混合物を1N水酸化ナトリウム水溶液3x5mLと水3x5mLで洗浄し、次に生成物を1N塩酸3x5mLに抽出した。酸性水層を10水酸化ナトリウム水溶液でアルカリ性pH10にし、そして、クロロホルム3x10mLで抽出した。合わせたクロロホルム層を水3x5mLで洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして、濃縮した。この方法で表題の化合物206mg,0.60mmol,89.6を黄色の油分として得た。LCMSBBLCMS01M1346滞留時間:2085分。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。実施例85-ホルミル-6-メトキシ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸2-モルホリン-4-イル-エチル-アミドステップA2-イミダゾール-1-カルボニル-6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-5-カルバルデヒド新規に乾燥させたジ-イミダゾール-1-イル-メタノン276mg,1.7mmolの無水テトラヒドロフラン20mL中の溶液に6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-5-カルバルデヒド325mg,1.7mmolの無水テトラヒドロフラン10mL中の溶液を加え、そして、80°Cの油浴で14時間混合物を撹拌した。溶液を濃縮し、そして、残留物をジクロロメタンに溶解し、水2x10mLで洗浄、硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして、濃縮した。この方法で表題の化合物426mg,1.50mmol,88.2を褐色がかった黄色の泡として得た。LCMSBBLCMS01M1286滞留時間:2524分。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。ステップB3-5-ホルミル-6-メトキシ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボニル-1-メチル-3H-イミダゾール-1-イウムヨウ化物無水アセトニトリル10mL中の2-イミダゾール-1-カルボニル-6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-5-カルバルデヒド426mg,1.50mmolとヨウ化メチル475μL,1.05g,7.6mmolの混合物を室温で24時間撹拌した。溶媒の蒸発乾燥の後に、表題の化合物640mg,1.50mmol,100を褐色がかった泡として得た。LCMSBBLCMS01M1300滞留時間:2251分。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。ステップC5-ホルミル-6-メトキシ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸2-モルホリン-4-イル-エチル-アミド無水ジクロロメタン10mL中の3-5-ホルミル-6-メトキシ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボニル-1-メチル-3H-イミダゾール-1-イウムヨウ化物321mg,0.75mmol、2-モルホリン-4-イル-エチルアミン99.5μL,99.5mg,0.75mmol及びトリエチルアミン106μL,76mg,0.75mmolを室温で24時間撹拌した。ジクロロメタン10mLで希釈した後に溶液をブライン2x5mLで洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして、濃縮した。残留物をシリカでのカラムクロマトグラフィーにより、9:1のクロロホルムとメタノールの混合液で溶出して、精製した。この方法で表題の化合物154mg,0.44mmol,58.7を得た。LCMSBBLCMS01M1348滞留時間:2343分。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。実施例92-ベンジル-6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-カルバルデヒド無水ジメチルホルムアミド5mL中の6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-カルバルデヒド塩酸塩114mg,0.5mmolと新規に乾燥させた炭酸カリウム173mg,1.25mmolの混合物に塩化ベンジル69μL,76mg,0.6mmolを加え、そして、室温で24時間混合物を撹拌した。混合物を水25mLに注ぎ、そして、ジエチルエーテル3x10mLで抽出した。合わせた有機層をブライン3x5mLで洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして、濃縮した。表題の化合物112mg,0.40mmol,80を黄色の油分として得た。LCMSBBLCMS01M1282滞留時間:2415分。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。実施例106-メトキシ-2-[4-メチル-5-モルホリン-4-カルボニル-チアゾール-2-イル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-5-カルバルデヒドステップA2-クロロ-4-メチル-チアゾール-5-イル-モルホリン-4-イル-メタノン2-ブロモ-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸1.11g,5.0mmolと塩化チオニル11mL,18.2g,0.153molの混合物を還流させながら30分間加熱した。冷却後に揮発成分を蒸発させ、引き続いてトルエンを10mLずつ3回加えるとともに蒸発させた。残留物試料をメタノールで処理し、そして、得られたメチルエステルは2-クロロチアゾール化合物LCMSBBLCMS01M1192滞留時間:3424分であることが明らかになり、そして、この生成物0.91g,4.7mmol,95は2-クロロ-4-メチル-チアゾール-5-カルボニルクロリドであることが示された。ジクロロメタン5mL中の上記の酸塩化物200mg,1.02mmolの0°Cでの溶液にジクロロメタン3mL中のモルホリン88μL,89mg,1.02mmolとジイソプロピルエチルアミン148μL,124mg,1.03mmolの混合物を滴下しながら加え、そして、反応混合物を室温で1時間撹拌した。ジクロロメタン20mLで希釈した後に、溶液を水2x5mLで洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして、蒸発乾燥させて表題の化合物208mg,0.84mmol,収率:出発酸塩化物から計算して82を黄色の油分として得た。LCMSBBLCMS01M1247滞留時間:2534分。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。ステップA2-ブロモ-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸1-メチル-ピペリジン-4-イル-アミド無水テトラヒドロフラン10mL中の1-メチル-4-アミノピペリジン125μL,114mg,1mmolとトリエチルアミン570μL,414mg,4.1mmolの撹拌混合物に2-ブロモ-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸266mg,1.2mmol、3-ジメチルアミノプロピル-エチル-カルボジイミド塩酸塩232mg,1.2mmol及び1-ヒドロキシ-ベンゾトリアゾール164mg,1.2mmolを順次、そして、混合物を室温で22時間撹拌した。ジクロロメタン20mLで希釈した後に混合物を水3x10mLで洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして、濃縮した。この方法で表題の化合物277mg,0.87mmol,87を黄色の固形物として得た。LCMSBBLCMS01M1318滞留時間:1102分。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。ステップB6-メトキシ-2-[4-メチル-5-モルホリン-4-カルボニル-チアゾール-2-イル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-5-カルバルデヒド6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-5-カルバルデヒド塩酸塩82mg,0.36mmol、無水ジメチルホルムアミド5mL、2-クロロ-4-メチル-チアゾール-5-イル-モルホリン-4-イル-メタノン89mg,0.36mmol及び新規に乾燥させた炭酸カリウム149mg,1.08mmolの混合物をアルゴン雰囲気下120°Cで3.5時間撹拌し、次に150°Cで1時間撹拌した。水20mLを加え、そして、分離した固形生成物を濾過して除いた。濾液をジエチルエーテル5x10mLで抽出し、そして、混合した抽出物を水2x10mLで洗浄し、乾燥し、そして、濃縮した。残留物と上記の固形生成物を混合し、ジイソプロピルエーテルで繰り返し粉砕した。この方法で表題の化合物37mg,0.092mmol,26をベージュ色の粉末として得た。LCMSBBLCMS01M1402滞留時間:3129分。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。実施例114-7-ホルミル-6-メトキシ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル-ベンズアミドステップA4-7-ホルミル-6-メトキシ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル-ベンゾニトリル無水ジメチルホルムアミド11mL中の6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-7-カルバルデヒド塩酸塩1.0g,4.39mmol、1-フルオロ-4-メチル-ベンゼン2.42g,20.0mmol及び新規に乾燥させた炭酸カリウム3.0g,21.7mmolの混合物を窒素雰囲気下130°Cで6時間撹拌した。混合物を水50mLに注ぎ、そして、酢酸エチル3x50mLで抽出した。有機性抽出物を硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして、蒸発させた。残留物をシリカでのカラムクロマトグラフィーにより2:1のn-ヘキサンと酢酸エチルの混合液で溶出して精製した。この方法で表題の化合物0.45g,1.54mmol,35.1を得た。ステップB4-5-ホルミル-6-メトキシ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル-ベンズアミド4-7-ホルミル-6-メトキシ-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-イル-ベンゾニトリル200mg,0.68mmolと96重量/重量硫酸3mLの混合物を室温で一晩撹拌した。次の日に氷冷水10mLに注ぎ、pHを炭酸カリウムで9に調節し、そして、混合物を酢酸エチルで抽出した。残留物をシリカでのカラムクロマトグラフィーで、95:5のクロロホルムとメタノールの混合液で溶出して、精製した。この方法で表題の化合物85mg,0.27mmol,39.7を固形物として得た。実施例126-メトキシ-2-[2-4-メチル-ピペラジン-1-イル-チアゾール-5-カルボニル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-5-カルバルデヒドステップA2-2-ブロモ-チアゾール-5-カルボニル-6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-5-カルバルデヒド乾燥テトラヒドロフラン20mL、6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-5-カルバルデヒド塩酸塩683mg,3.00mmol及びトリエチルアミン2.1mL,1.52g,15mmolの混合物に2-ブロモチアゾール-5-カルボン酸655mg,3.15mmol、1-ヒドロキシベンゾトリアゾール446mg,3.30mmol及び1-エチル-3-ジメチルアミノプロピル-カルボジイミド塩酸塩634mg,3.30mmolを順次加えた。混合物を室温で2時間撹拌し、そして、その結果生じた黄色の懸濁液を蒸発させ、そして、クロロホルム30mLと0.1N塩酸15mLの間で分配した。有機層を分離し、そして、飽和炭酸水素ナトリウム15mLとブライン15mLで洗浄した。有機層を乾燥し、蒸発させ、そして、溶離液としてクロロホルムを用いるカラムクロマトグラフィーKieselgel60により精製した。表題の化合物600mg,1.57mmol,53を固形物として単離した。ステップB6-メトキシ-2-[2-4-メチル-ピペラジン-1-イル-チアゾール-5-カルボニル]-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-5-カルバルデヒド無水N,N-ジメチルホルムアミド4mL中の2-2-ブロモ-チアゾール-5-カルボニル-6-メトキシ-1,2,3,4-テトラヒドロ-イソキノリン-5-カルバルデヒド229mg,0.60mgの溶液にN-メチルピペラジン133μL,120mg,1.20mmolと乾燥炭酸カリウム248mg,1.80mmolを加えた。結果として生じた混合物を窒素雰囲気下100°Cで2時間撹拌した。反応物を冷却し、水10mLを加え、そして、結果として生じた溶液を酢酸エチル3x15mLで抽出した。合わせた有機層を乾燥し硫酸マグネシウム、そして、蒸発させて表題の化合物92mg,0.23mmol,38を薄黄色の結晶固形物として産出した。実施例137-ヒドロキシ-3-[4-メチル-5-4-メチル-ピペラジン-1-カルボニル-チアゾール-2-イル]-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒドトリフルオロ酢酸4mL中の7-ヒドロキシ-3-[4-メチル-5-4-メチル-ピペラジン-1-カルボニル-チアゾール-2-イル]-クロメン-2-オン156mg,0.40mmolとヘキサメチレンテトラミン224mg,1.6mmolの混合物を密封バイアル中アルゴン雰囲気下110°Cで40分間撹拌した。冷却後に水15mLを加え、そして、混合物をジクロロメタン3x5mLで抽出した。混合した有機性抽出物を水3x5mLで洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして、濃縮した。得られた粗生成物83mgをシリカでのカラムクロマトグラフィーにより、9:1のクロロホルムとメタノールの混合液で溶出して、精製した。この方法で表題の化合物30.5mg,0.074mmol,18.5を黄色の固形物として得た。LCMSBBLCMS01M1414滞留時間:3085分。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。実施例14[4-6-ヒドロキシ-ベンゾチアゾール-2-イル-フェニル]-4-メチル-ピペリジン-1-イル-メタノン3-ブロモ-7-ヒドロキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒド142mg,0.50mmol、4-4-モルホリン-4-カルボニルフェニルボロン酸ピナコールエステル175mg,0.55mmol、リン酸カリウム424mg,2.00mmol及びテトラキストリフェニルホスフィンパラジウム17mg,0.015mmolを4.5mLの2-エトキシエタノールと0.5mLの水の脱気した混合液に溶解した。混合物をアルゴン雰囲気下115°Cで2時間撹拌した。反応混合物を室温に到達させ、次に活性炭40mgを加え、20分間撹拌した。固形物を濾過して除き、エタノールで洗浄し、そして、混合した濾液を蒸発させた。残留物を飽和炭酸水素ナトリウム20mLに懸濁し、そして、ジクロロメタン3x20mLで抽出した。合わせた有機層を乾燥し硫酸ナトリウム、そして、蒸発させた。固形の残留物を、溶離液として98:2のクロロホルムメタノール混合液を用いるカラムクロマトグラフィーKieselgel60により精製した。粗生成物をジエチルエーテルで粉砕し、濾過して除き、そして、風乾し、表題の化合物31mg,0.08mmol,16を白色の粉末として産出した。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。実施例157-ヒドロキシ-4-メチル-3-3-モルホリン-4-イル-3-オキソ-プロピル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒドステップA3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-プロピオン酸トリフルオロ酢酸3.6mL中の3-7-ヒドロキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-プロピオン酸エチルエステル100mg,0.36mmolとヘキサメチレンテトラミン203mg,1.44mmolの混合物を密封バイアル中アルゴン雰囲気下110°Cで2時間撹拌した。反応物を砕氷15mLに注ぎ、室温までに温め、そして、固形沈殿物を濾過して除いた。このホルミル化エステルと対応するカルボン酸の混合物をジオキサン‐1N水酸化ナトリウム1:1混合液に溶解し、そして、室温で撹拌した。2時間後、15mLのジクロロメタンを加えた。水層を分離し、そして、1N塩酸を少しずつ添加して酸性化した。沈殿物を回収し、水で洗浄し、そして、乾燥して表題の化合物15mg,0.043mmol,13を淡褐色の粉末として産出した。ステップB7-ヒドロキシ-4-メチル-3-3-モルホリン-4-イル-3-オキソ-プロピル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒド乾燥テトラヒドロフラン8.5mLとN,N-ジメチルホルムアミド2mLの混合液にモルホリン93μL,94mg,1.08mmol、トリエチルアミン340μl,247mg,2.45mmol、3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-プロピオン酸148mg,0.49mmol、1-ヒドロキシベンゾトリアゾール146mg,1.08mmol及び1-エチル-3-ジメチルアミノプロピル-カルボジイミド塩酸塩205mg,1.08mmolを順番に加えた。混合物を室温で一晩撹拌し、次に5mLの2N塩酸を加え、そして、撹拌を2時間続けた。結果として生じた溶液をジクロロメタン2x10mLで抽出し、合わせた有機層を飽和炭酸水素ナトリウム10mLとブライン10mLで洗浄し、有機層を乾燥し硫酸ナトリウム、そして、蒸発させた。表題の化合物399mg,1.070mmol,57を溶離液として20:1のクロロホルムメタノール混合液を用いるカラムクロマトグラフィーKieselgel60により白色の粉末として単離した。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。実施例167-ヒドロキシ-4-メチル-3-[3-4-メチル-ピペラジン-1-イル-3-オキソ-プロペニル]-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒド3-ブロモ-7-ヒドロキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒド142mg,0.50mmol、1-4-メチル-ピペラジン-1-イル-プロペノン93mg,0.60mmol、酢酸パラジウム4mg,15μmol、トリ-o-トリル-ホスファン9mg,30μmol及び酢酸銀167mg,1.0mmolを無水N,N-ジメチルホルムアミド4mLに溶解した。マイクロ波反応器中において不活性雰囲気下120°Cで1時間混合物にマイクロ波を照射した。反応混合物を水10mLに注ぎ、そして、クロロホルム3x15mLで抽出した。合わせた有機層を乾燥し硫酸ナトリウム、そして、蒸発させた。表題の化合物15mg,0.042mmol,8を溶離液としてクロロホルムを用いるカラムクロマトグラフィーKieselgel60により黄色の粉末として単離した。実施例177ヒドロキシ4メチル2オキソ2Hクロメン3カルボチオ酸アミドN,N-ジメチルホルムアミド150mL中の7-ヒドロキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-カルボニトリル7.50g,37.31mmolの溶液に硫化アンモニウム40~48重量水溶液;38mL,560mmolを加え、そして、その結果生じた混合物を室温で1週間撹拌した。追加分の硫化アンモニウム38mLを1日置きに加えた。溶液を蒸発させ、そして、固形残留物を水で粉砕し、濾過し、そして、乾燥した。得られた粗生成物を、溶離液としてクロロホルムメタノール1:1を用いるカラムクロマトグラフィーKieselgel60により精製した。表題の化合物3.20g,13.6mmol,36を黄色の粉末として単離した。実施例187-メトキシ-3-[4-メチル-5-4-メチル-ピペラジン-1-カルボニル-チアゾール-2-イル]-クロメン-2-オンステップA2-7-ヒドロキシ-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸tert-ブチルエステル無水N,N-ジメチルホルムアミド5mL中の7-ヒドロキシ-2-オキソ-2H-クロメン-3-カルボチオ酸アミド221mg,1.0mmolの0°Cで撹拌される懸濁液に水素化ナトリウム油中60,44mg,1.1mmolを少しずつ加えた。添加の間に穏やかに泡立ちながら透明な溶液が形成された。10分後に無水N,N-ジメチルホルムアミド2mL中の2-ブロモ-3-オキソ-酪酸tert-ブチルエステル474mg,2.0mmolの溶液を滴下しながら加え、そして、室温で16時間混合物を撹拌した。反応物を水20mLに注ぎ、そして、クロロホルム3x10mLで抽出した。合わせた有機性抽出物を水3x5mLで洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして、濃縮した。残留物をジエチルエーテルで粉砕し、固形生成物を回収し、そして、ジエチルエーテルで洗浄した。表題の化合物224mg,0.623mmol,62.3を黄色の固形物として得た。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。ステップB2-7-ヒドロキシ-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸無水ジクロロメタン5mL中の2-7-ヒドロキシ-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸tert-ブチルエステル387mg,1.08mmolとアニソール117μL,117mg,1.08mmolの懸濁液にトリフルオロ酢酸5mLを加え、そして、得られた溶液を室温で6時間撹拌した。ジエチルエーテル30mLを加え、沈殿物を回収し、ジエチルエーテルで洗浄し、そして、風乾した。この方法で表題の化合物285mg,0.94mmol,87を淡褐色の固形物として得た。LCMSBBLCMS01M1304滞留時間:3297分。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。実施例19ステップA2-7-ヒドロキシ-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸エチルエステル無水N,N-ジメチルホルムアミド5mL中の7-ヒドロキシ-2-オキソ-2H-クロメン-3-カルボチオ酸アミド66mg,0.3mmolの溶液に新規に乾燥させた炭酸カリウム263mg,1.9mmolを加え、引き続いて2-クロロ-3-オキソ-酪酸エチルエステル79μL,94mg,0.54mmolを加え、そして、混合物を室温で19時間撹拌した。混合物を水25mLに注ぎ、そして、最初にクロロホルム3x10mLで抽出し、そして、塩化ナトリウムで飽和した後にテトラヒドロフラン3x10mLで抽出した。混合した有機性抽出物を硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして、濃縮した。残留物をクロロホルム8mLに溶解し、p-トルエンスルホン酸ピリジニウム7.5mg,0.03mmolを加え、そして、混合物を60°Cで4.5時間撹拌した。冷却後に溶液をブライン3x5mLで洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして、濃縮した。残留物をシリカでのカラムクロマトグラフィーにより、9:1:0.1のクロロホルム、メタノール、及び、濃アンモニア水の混合液で溶出して、精製した。表題の化合物14.5mg,0.044mmol,14.7を黄色の固形物として得た。LCMSBBLCMS01M1332滞留時間:3748分。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。ステップB2-7-ヒドロキシ-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-チアゾール-5-カルボン酸70重量/重量硫酸3mL中の2-7-ヒドロキシ-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-チアゾール-5-カルボン酸エチルエステル50mg,0.16mmolの懸濁液を100°Cで1時間撹拌した。加熱している間に固形物が溶解し、そして、1時間後に固形物が沈殿した。沈殿物を回収し、水で洗浄し、そして、風乾した。この方法で表題の化合物30.5mg,0.10mmol,62.5を薄褐色の固形物として得た。実施例207-ヒドロキシ-4-メチル-3-[4-メチル-5-4-メチル-ピペラジン-1-カルボニル-チアゾール-2-イル]-クロメン-2-オン0°Cの無水テトラヒドロフラン12mLに1-メチルピペラジン61μL,55mg,0.55mmol、トリエチルアミン210μL,152mg,1.5mmol、2-7-ヒドロキシ-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸156mg,0.49mmol、3-ジメチルアミノ-プロピル-エチル-カルボジイミド塩酸塩105mg,0.55mmol及び1-ヒドロキシベンゾトリアゾール1水和物84mg,0.55mmolを順次加え、そして、混合物を室温で16時間撹拌した。水30mLの添加後に、5炭酸水素ナトリウム水溶液を加えてpHを8に調節し、そして、混合物をテトラヒドロフラン3x15mLで抽出した。乾燥硫酸マグネシウムと蒸発の後、溶離液として9:1のクロロホルム‐メタノール混合液を用いるシリカKieselgel60でのカラムクロマトグラフィーにより残留物を精製した。表題の化合物156mg,0.41mmol,81を黄色の固形物として得た。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。実施例217-ヒドロキシ-3-[4-メチル-5-モルホリン-4-カルボニル-チアゾール-2-イル]-クロメン-2-オン1,2-ジクロロエタン30mL中の1-モルホリン-4-イル-ブタン-1,3-ジオン0.53g,3.1mmolの0°Cで撹拌される溶液にN-ブロモスクシンイミド0.55mg,3.1mmolを少しずつ加え、そして、混合物を1時間撹拌した。溶液をブライン3x5mLで洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして、30°C以下で濃縮した。2-ブロモ-1-モルホリン-4-イル-ブタン-1,3-ジオン0.76g,3.04mmol,98.1,[LCMSBBLCMS01M1250252滞留時間:1831分]を黄色がかった油分として得た。無水N,N-ジメチルホルムアミド7mL中の7-ヒドロキシ-2-オキソ-2H-クロメン-3-カルボチオ酸アミド354mg,1.6mmolの撹拌懸濁液に1,8-ジアザビシクロ-[5.4.0]ウンデカ-7-エン480μL,490mg,3.2mmolを加え、引き続いて無水N,N-ジメチルホルムアミド15mL中の2-ブロモ-1-モルホリン-4-イル-ブタン-1,3-ジオン750mg,3.0mmolの溶液を加え、そして、混合物を室温で15時間撹拌した。反応混合物を水100mLに注ぎ、そして、最初にクロロホルム3x30mLで抽出し、次に塩化ナトリウムで飽和した後にテトラヒドロフラン3x50mLで抽出した。合わせた有機性抽出物を硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして、濃縮した。残留物をクロロホルム16mLに溶解し、p-トルエンスルホン酸ピリジニウム40.2mg,0.16mmolを加え、そして、混合物を60°Cで4.5時間撹拌した。反応混合物をブライン10mLと5炭酸水素ナトリウム溶液5mLの混合液で、次にブライン2x15mLで洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして、濃縮した。残留物をシリカでのカラムクロマトグラフィーにより、9:1:0.1のクロロホルム、メタノール及び濃アンモニア水の混合液で溶出して、精製した。表題の化合物34.6mg,0.093mmol,5.8を黄色の固形物として得た。実施例223-ブロモ-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メチル-クロメン-2-オン酢酸8mL中の臭素2.55g,15.96mmol溶液を滴下しながら氷酢酸31mL中の7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メチル-クロメン-2-オン3.20g,15.5mmolの撹拌懸濁液に室温で加えた。混合物を10分間撹拌し、次に砕氷400mLに注いだ。結果として生じた薄黄色の懸濁液に1mLの飽和亜硫酸水素ナトリウム溶液を加え、そして、混合物を室温に到達させた。沈殿した固形物を濾過して除き、水で洗浄し、乾燥して氷酢酸から再結晶化した。得られた白色の粉末3.39g,11.88mmol,76をさらに精製することなく使用した。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。実施例23ステップA7-ヒドロキシ-4-メチル-3-4-4-メチルピペラジン-1-カルボニルフェニル-2H-クロメン-2-オン33-ブロモ-7-ヒドロキシ-4-メチル-2H-クロメン-2-オン17.66g,30mmol、4-4-メチルピペラジン-1-カルボニルフェニルボロン酸塩酸塩210.24g,36mmol、リン酸3ナトリウム22.14g,135mmol、エトキシエタノール140g及び水14gの混合物を250mLの圧力容器中において5分間アルゴンでパージした。LigandSphosAldrich社よりカタログ番号638072で入手739mg,1.8mmolと酢酸パラジウムII202mg,0.90mmolをアルゴン雰囲気下で加え、次に容器に封をして150°Cの強撹拌する油浴中で60分間加熱した。この工程を1回繰り返した。冷却して直ぐに、ジクロロメタンとメタノールの洗浄液を用いて反応混合物をシリカプラグで濾過した。まとめた溶液を100mLまでに蒸発させ、ゆっくりと水100mLで希釈し、そして、0°Cで結晶化した。生成物を濾過し、50メタノール2x30mLで洗浄し、そして、乾燥して18.52g81の表題の化合物を産出した。ステップB7-ヒドロキシ-4-メチル-3-4-4-メチルピペラジン-1-カルボニルフェニル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒド塩酸塩4TFA283g中の7-ヒドロキシ-4-メチル-3-4-4-メチルピペラジン-1-カルボニルフェニル-2H-クロメン-2-オン39.11g,24.0mmolとヘキサメチレンテトラミン13.46g,96.0mmolの混合物を120°Cの油浴中の耐圧フラスコの中で40分間加熱した。この工程を1回繰り返した。冷却して直ぐに、まとめた溶液を182gの重量までに蒸発させ、そして、ジクロロメタン500mLと水100mLの添加後にそれを0°Cまでに冷却した。混合物を水酸化ナトリウム2N,400mLで中和し、次に冷却しながら、及び撹拌しながら炭酸水素ナトリウム10でエンドポイントに近づけた。生成物をジクロロメタン5x100mLで抽出し、水で洗浄し戻し抽出、硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして、蒸発させて23.5gの粗生成物を産出した。粗生成物を33gのシリカに負荷し、そして、ジクロロメタン中の2~3メタノール溶液を用いる中圧クロマトグラフィー4x100gカラム4x100g再実行により前の方の画分を回収して精製し、7.00gの遊離塩基を産出した。この生成物をエタノール130mLと塩酸8mL,6Nの混合液に加熱しながら溶解した。20°Cまでに冷却して直ぐに塩が結晶化した。それを濾過し、そして、無水エタノール2x20mLで洗浄し、風乾し、次に5Hgmmの真空下において50°Cで乾燥して6.65g34の表題の化合物を産出した。MS407。前述の風乾試料の元素分析は2結晶水によく一致する。風乾a:22°Cで平衡化された。乾燥b:1Hgmmの気圧の下、24時間、50°Cで平衡化された。実施例24ステップA4-7-ヒドロキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-N-2-モルホリノエチルベンズアミド6エトキシエタノール140gと水14gの混合液中の3-ブロモ-7-ヒドロキシ-4-メチル-2H-クロメン-2-オン17.66g,30mmol、4-2-モルホリノエチルカルバモイルフェニルボロン酸210.02g,36mmol、リン酸3ナトリウム17.21g,105mmolの混合物を250mLの圧力容器中において5分間アルゴンでパージした。LigandSphos738mg,1.8mmolと酢酸パラジウムII206mg,0.90mmolをアルゴン雰囲気下で加え、次に容器に封をして150°Cの強撹拌する油浴中で60分間加熱した。この工程を1回繰り返した。冷却して直ぐに、ジクロロメタンとメタノールの洗浄液を用いて反応混合物をシリカプラグで濾過した。まとめた溶液を100mLまでに蒸発させ、ゆっくりと水100mLで希釈し、そして、0°Cで結晶化した。生成物を濾過し、50メタノール2x50mLで洗浄し、そして、乾燥して22.33g91の表題の化合物を産出した。ステップB4-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-N-2-モルホリノエチルベンズアミド4TFA200mL中の4-7-ヒドロキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-N-2-モルホリノエチルベンズアミド38.17g,20.0mmolとヘキサメチレンテトラミン11.22g,80.0mmolの混合物を115°Cの油浴中の耐圧フラスコの中で40分間加熱した。この工程を1回繰り返した。冷却して直ぐに、まとめた溶液を158gの重量までに蒸発させ、そして、ジクロロメタン500mLと水100mLの添加後にそれを0°Cまでに冷却した。混合物を水酸化ナトリウム2N,350mLで中和し、次に冷却しながら、及び撹拌しながら炭酸水素ナトリウム10でエンドポイントに近づけた。生成物をジクロロメタン5x100mLで抽出し、水で洗浄し戻し抽出、硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして、蒸発させて17.2gの粗生成物を産出した。粗生成物を40gのシリカに負荷し、そして、ジクロロメタン中の1~3メタノール溶液を用いる中圧クロマトグラフィー4x100gカラムにより前の方の画分を回収して精製し、6.2g31の表題の化合物を産出した。この生成物をエタノール100mLに溶解し、そして、6N塩酸10mLを加えることで、これをその塩酸塩に変えることができる。その塩を濾過し、そして、70エタノール2x20mLで洗浄し、風乾し、次に5Hgmmの真空下において50°Cで乾燥して6.0gの表題の化合物の塩酸塩を産出した。MS437。前述の風乾試料の元素分析はさらなる乾燥によって失われる1結晶水によく一致する。風乾a:22°Cで平衡化された。乾燥b:1Hgmmの気圧の下、24時間、50°Cで平衡化された。実施例253-2-ジエチルアミノエチル-7-ヒドロキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒド塩酸塩2トリフルオロ酢酸5mL中の3-2-ジエチルアミノエチル-7-ヒドロキシ-4-メチル-2H-クロメン-2-オン1312mg,1.0mmolとヘキサメチレンテトラミン280mg,2.0mmolの混合物を110°Cで20分間マイクロ波照射した。冷却して直ぐに、反応混合物を蒸発させた。残留物を水10mLとジクロロメタン30mLで希釈し、0°Cまでに冷却し、炭酸水素ナトリウム溶液で中和し、そして、ジクロロメタンで抽出した。有機層を乾燥し、そして、塩酸1mL,エーテル中2Mをそれに加えた。蒸発乾燥とジクロロメタン/ヘキサン混合液からの結晶化により表題の生成物を産出した。実施例26ステップA6-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-カルバルデヒド2トリフルオロ酢酸6mL中の6-ヒドロキシキノリン-21H-オン1TCI:2,6-ジヒドロキシキノリン806mg,5.0mmolとヘキサメチレンテトラミン1.40g,10.0mmolの混合物を100°Cで20分間マイクロ波照射した。2つの5mmolのスケールの反応を並行して2回実行した。冷却して直ぐに、2つの反応混合物をメタノール40mLで洗浄して100mLのフラスコに移した。混合物を約10mLまでに蒸発させ、そして、激しく撹拌しながら水70mLで希釈した。沈殿した生成物を濾過し、水で洗浄し、そして、風乾して1.85g97の表題の化合物を産出した。ステップB2-クロロ-6-ヒドロキシキノリン-5-カルバルデヒド3塩化ホスホリル973μL,10.4mmolを0°Cの6-ヒドロキシ-2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-5-カルバルデヒド658mg,3.48mmolのDMF5mL溶液に滴下しながら加えた。混合物を20°Cで20時間撹拌し、次に0°Cまでに冷却した。氷冷水を加えて直ぐに、生成物が沈殿した。それを濾過し、水で洗浄し、そして、風乾して580mg88の表題の化合物を産出した。ステップC6-ヒドロキシ-2-4-4-メチルピペラジン-1-カルボニルフェニルキノリン-5-カルバルデヒド5イソプロパノールと水6mL10:1の混合液中の2-クロロ-6-ヒドロキシキノリン-5-カルバルデヒド3104mg,0.5mmol、4-4-メチルピペラジン-1-カルボニルフェニルボロン酸4198mg,0.7mmol及び炭酸カリウム174mg,1.25mmolの混合物をマイクロ波容器中において5分間アルゴンでパージした。PdOAc2Sphos4Aldrich社,カタログ番号694088の錠剤をアルゴン雰囲気下で加え、次に容器に封をして165°Cで45分間マイクロ波照射した。冷却して直ぐに、メタノールを用いて反応混合物を濾過した。溶液を蒸発させ、そして、ジクロロメタン中の0~5メタノール溶液を用いるフラッシュクロマトグラフィーにより精製した。生成物をジクロロメタン/ヘキサン混合液から再結晶して表題の化合物を産出した。実施例276-ヒドロキシ-2-3-4-メチルピペラジン-1-カルボニルフェニルキノリン-5-カルバルデヒド7イソプロパノールと水6mL10:1の混合液中の2-クロロ-6-ヒドロキシキノリン-5-カルバルデヒド3104mg,0.5mmol、3-4-メチルピペラジン-1-カルボニルフェニルボロン酸6198mg,0.7mmol及び炭酸カリウム174mg,1.25mmolの混合物をマイクロ波容器中において5分間アルゴンでパージした。PdOAc2Sphos4Aldrich社,カタログ番号694088の錠剤をアルゴン雰囲気下で加え、次に容器に封をして165°Cで45分間マイクロ波照射した。冷却して直ぐに、メタノールを用いて反応混合物を濾過した。溶液を蒸発させ、そして、ジクロロメタン中の0~5メタノール溶液を用いるフラッシュクロマトグラフィーにより精製した。生成物をジクロロメタン/ヘキサン混合液から再結晶して表題の化合物を産出した。実施例286-ヒドロキシ-2-[4-4-メチル-ピペリジン-1-カルボニル-フェニル]-ベンゾチアゾール-7-カルバルデヒドステップA[4-6-ヒドロキシ-ベンゾチアゾール-2-イル-フェニル]-4-メチル-ピペリジン-1-イル-メタノン2-ブロモ-6-ヒドロキシベンゾチアゾール400mg,1.74mmol、4-4-メチルピペリジン-1-カルボニルフェニルボロン酸472mg,1.91mmol、リン酸カリウム848mg,6.96mmol及びテトラキストリフェニルホスフィンパラジウム60mg,0.05mmolを13.5mLの2-エトキシエタノールと1.5mLの水の混合液に溶解した。混合物をアルゴン雰囲気下115°Cで2時間撹拌した。反応混合物を室温に到達させ、次に活性炭を加え、そして、20分間撹拌した。混合物を濾過し、固形物をエタノールで洗浄し、そして、混合した濾液を蒸発させた。溶離液としてクロロホルムを用いるカラムクロマトグラフィーKieselgel60により残留物を精製した。粗生成物をジエチルエーテルで粉砕し、回収して風乾し、表題の化合物を産出した122mg,0.35mmol,20。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。ステップB6-ヒドロキシ-2-[4-4-メチル-ピペリジン-1-カルボニル-フェニル]-ベンゾチアゾール-7-カルバルデヒド[4-6-ヒドロキシ-ベンゾチアゾール-2-イル-フェニル]-4-メチル-ピペリジン-1-イル-メタノン120mg,0.34mmol、ヘキサメチレンテトラミン190mg,1.36mmol及びトリフルオロ酢酸2mLの混合物を密封容器においてアルゴン雰囲気下120°Cで1時間撹拌した。反応物を室温までに冷却し、そして、10mLの水を加えた。飽和炭酸水素ナトリウム溶液を滴下して加えることにより混合物のpHを8に調節し、そして、ジクロロメタン3x15mLで抽出した。合わせた有機層を乾燥し硫酸マグネシウム、濾過し、そして、蒸発させた。残留物をシリカKieselgel60でのカラムクロマトグラフィーにより精製し、99:1のクロロホルム‐メタノール混合液で溶出した。表題の化合物34mg,0.089mmol,26を薄黄色の結晶として得た。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。実施例296-ヒドロキシ-2-[5-4-メチル-ピペラジン-1-カルボニル-チオフェン-2-イル]-ベンゾチアゾール-7-カルバルデヒドステップA5-6-メトキシ-ベンゾチアゾール-2-イル-チオフェン-2-カルボン酸2-ブロモ-6-メトキシ-ベンゾチアゾール1.22g,5.00mmol、2-カルボキシチオフェン-5-ボロン酸860mg,5.00mmol、炭酸ナトリウム2.65g,25.00mmol及びテトラキストリフェニルホスフィンパラジウム300mg,0.25mmolを80mLのN,N-ジメチルホルムアミドと80mLの水の混合液に溶解した。混合物をアルゴン雰囲気下120°Cで2時間撹拌した。反応混合物を蒸発させ、そして、残留物を100mLの水と100mLのジクロロメタンの間で分配した。かなりの量の白色の固形物が層の間に沈殿し、そして、それを濾過して除き、そして、ジエチルエーテルで粉砕し、表題の化合物550mg,1.89mmol,38を白色の粉末として産出した。ステップB5-6-ヒドロキシ-ベンゾチアゾール-2-イル-チオフェン-2-カルボン酸乾燥テトラヒドロフラン30mLに1-メチルピペラジン834μL,756mg,7.56mmol、トリエチルアミン1.05mL,762mg,7.56mmol、5-6-メトキシ-ベンゾチアゾール-2-イル-チオフェン-2-カルボン酸550mg,1.89mmol、1-ヒドロキシベンゾトリアゾール510mg,3.78mmol及び1-エチル-3-ジメチルアミノプロピル-カルボジイミド塩酸塩726mg,3.78を順次加えた。混合物を室温で一晩撹拌し、次に蒸発させた。残留物を飽和炭酸水素ナトリウム20mLに懸濁し、そして、ジクロロメタン3x20mLで抽出した。合わせた有機層を乾燥し硫酸ナトリウム、蒸発させ、そして、トルエンから再結晶化した。表題の化合物399mg,1.070mmol,57を白色の粉末として単離した。ステップC[5-6-ヒドロキシ-ベンゾチアゾール-2-イル-チオフェン-2-イル]-4-メチル-ピペラジン-1-イル-メタノン純粋ジクロロメタン3mL中の5-6-ヒドロキシ-ベンゾチアゾール-2-イル-チオフェン-2-カルボン酸375mg,1.00mmolのアルゴン雰囲気下-78°Cで撹拌される溶液に注射筒を介して3臭化ホウ素769μl,2.00g,8.00mmolを加え、そして、混合物を1時間撹拌し、次に室温までに温め、そして、12時間撹拌した。メタノール0.50mLを添加して-78°Cで反応を停止し、そして、混合物を1時間、そして、室温までに温め、そして、1時間撹拌した。揮発成分を除去し、そして、エタノールを用いて固形残留物を再結晶化し、濾過し、ジエチルエーテルで洗浄し、そして、乾燥して表題の化合物295mg,0.82mmol,82が灰色の固形物として生じた。ステップD6-ヒドロキシ-2-[5-4-メチル-ピペラジン-1-カルボニル-チオフェン-2-イル]-ベンゾチアゾール-7-カルバルデヒド[5-6-ヒドロキシ-ベンゾチアゾール-2-イル-チオフェン-2-イル]-4-メチル-ピペラジン-1-イル-メタノン290mg,0.81mmol、ヘキサメチレンテトラミン453mg,3.23mmol及びトリフルオロ酢酸3mLの混合物を密封容器においてアルゴン雰囲気下120°Cで1時間撹拌した。混合物を室温までに冷却し、そして、10mLの水を加えた。飽和炭酸水素ナトリウム溶液をゆっくりと添加することにより混合物のpHを8に調節し、次にジクロロメタン3x20mLで抽出した。乾燥硫酸マグネシウム、濾過、そして、溶媒の蒸発の後、クロロホルムメタノール濃度勾配を用いるシリカKieselgel60でのISCO社によるカラムクロマトグラフィーによって残留物を精製し、引き続いてジエチルエーテルで粉砕を行った。表題の化合物23mg,0.059mmol,10をオレンジ色の固形物として得た。実施例306-ヒドロキシ-2-4-イソプロピル-ピペラジン-1-イル-ベンゾチアゾール-7-カルバルデヒドステップA2-4-イソプロピル-ピペラジン-1-イル-ベンゾチアゾール-6-オール2-ブロモ-6-ヒドロキシベンゾチアゾール345mg,1.5mmol、1-イソプロピル-ピペラジン塩酸塩271mg,1.65mmol、及び、無水炭酸カリウム828mg,6.00mmolを6mLの無水N,N-ジメチルホルムアミドに溶解した。その結果生じた薄褐色の溶液を密封容器中において100°Cで18時間撹拌した。反応混合物を蒸発させ、20mLの水に懸濁し、そして、ジクロロメタン3x15mLで抽出した。合わせた有機層を飽和炭酸水素ナトリウムとブラインで洗浄し、次に硫酸マグネシウム上で乾燥した。蒸発の後に、溶離液として49:1のクロロホルムメタノール混合液を用いるカラムクロマトグラフィーKieselgel60により残留物を精製した。表題の化合物76mg,0.27mmol,18を白色の固形物として得た。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。ステップB6-ヒドロキシ-2-4-イソプロピル-ピペラジン-1-イル-ベンゾチアゾール-7-カルバルデヒド2-4-イソプロピル-ピペラジン-1-イル-ベンゾチアゾール-6-オール76mg,0.027mmol、ヘキサメチレンテトラミン153mg,1.10mmol及びトリフルオロ酢酸2mLの混合物を密封容器中においてアルゴン雰囲気下120°Cで1時間撹拌した。混合物を室温までに冷却し、次に10mLの水を加えた。飽和炭酸水素ナトリウム溶液を少しずつ添加することにより混合物のpHを8に調節し、そして、ジクロロメタン3x15mLで抽出した。乾燥硫酸マグネシウム、濾過、そして、溶媒の蒸発の後、溶離液として49:1のクロロホルムメタノール混合液を用いるカラムクロマトグラフィーKieselgel60により残留物を精製し、引き続いてジエチルエーテルとn-ヘキサンによる粉砕を行った。表題の化合物14mg,0.040mmol,14を黄色の固形物として得た。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。実施例314-7-ホルミル-6-ヒドロキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-安息香酸メチルエステルステップA4-6-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-安息香酸メチルエステル4-メトキシベンゼン-1,2-ジアミン1.96g,14.2mmol、4-ホルミル安息香酸メチルエステル2.33g,14.2mmol及び亜硫酸水素ナトリウム1.55g,14.9mmolをメタノール50mL中で3時間還流し、次に蒸発させた。固形残留物をジクロロメタンと水の間で分配した。有機層を乾燥し、蒸発させ、そして、カラムクロマトグラフィーにより、で溶出して、精製した。表題の化合物2.65g,9.40mmol,66を暗色の固形物として得た。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。ステップB4-7-ホルミル-6-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-安息香酸メチルエステル4-6-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-安息香酸メチルエステル1.50g,5.3mmol、ヘキサメチレンテトラミン1.50mg,10.60mmol、及び、トリフルオロ酢酸12mLの混合物を密封容器中においてアルゴン雰囲気下130°Cで3時間撹拌した。その結果として生じる褐色の溶液を250mLの砕氷に注いだ。混合物を95:5のクロロホルムエタノール混合液2x100mLで抽出した。合わせた有機層を乾燥し硫酸ナトリウム、そして、蒸発させた。溶離液としてクロロホルムを用いるシリカでのカラムクロマトグラフィーKieselgel60により固形残留物を精製し、表題の化合物350mg,1.13mmol,21が黄色の結晶として生じた。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。ステップC4-7-ホルミル-6-ヒドロキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-安息香酸メチルエステル無水ジクロロメタン30mL中の4-7-ホルミル-6-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-安息香酸メチルエステル650mg,2.1mmolの-78°Cの溶液に3臭化ホウ素1.20mL,3.20g,12.60mmolを滴下しながら加え、そして、混合物を1時間撹拌し、次に室温で一晩撹拌した。黄色の懸濁液を-78°Cまでに冷却し、そして、メタノール30mLを用いて反応を停止し、引き続いて蒸発を行った。残留物を飽和炭酸水素ナトリウム30mLとクロロホルム30mLの間で分配した。有機層を乾燥し硫酸ナトリウム、そして、蒸発させた。表題の化合物360mg,1.22mmol,58を淡緑色の固形物として単離した。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。実施例324-7-ホルミル-6-ヒドロキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-安息香酸4-7-ホルミル-6-ヒドロキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-安息香酸メチルエステル360mg,1.22mmolをジオキサン6mLと1N水酸化ナトリウム6mLの混合液に溶解し、そして、50°Cで1時間撹拌した。混合物を半分の体積までに蒸発させ、そして、氷酢酸を用いて酸性化した。沈殿物を回収し、アセトンで洗浄し、そして、乾燥した。表題の化合物305mg,1.08mmol,89を褐色の固形物として単離した。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。実施例335ヒドロキシ24フェニル3Hベンゾイミダゾール4カルバルデヒド無水テトラヒドロフラン5mLに1-メチルピペラジン69μL,63mg,0.62mmol、トリエチルアミン196μL,142mg,1.40mmol、4-7-ホルミル-6-ヒドロキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-安息香酸80mg,0.28mmol、1-ヒドロキシベンゾトリアゾール84mg,0.62mmol及び1-エチル-3-ジメチルアミノプロピル-カルボジイミド塩酸塩120mg,0.62を上記の順番で加えた。混合物を室温で一晩撹拌した。その結果生じた褐色の溶液を飽和炭酸水素ナトリウム60mLに懸濁し、そして、ジクロロメタン3x20mLで抽出した。合わせた有機層を乾燥し硫酸ナトリウム、蒸発させ、そして、カラムクロマトグラフィーKieselgel60により精製して、9:1のクロロホルムメタノール混合液で溶出した。表題の化合物35mg,0.096mmol,34を白色の粉末として単離した。以下の化合物表題の化合物を含むを上記の手順により作製した。実施例347-ホルミル-6-ヒドロキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル-酢酸ステップA6-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル-酢酸エチルエステル6-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-チオール10.00g,55.56mmolをDMF300mLに溶解した。NaH2.44g,鉱物油中60重量/重量,61.11mmolを室温で少しずつ加えた。その結果生じた混合物を1時間撹拌し、次にブロモ-酢酸エチルエステル10.21g,61.11mmolを加えた。12時間後に混合物を蒸発させ、そして、その結果生じたスラリーを塩酸340mL,2Nで希釈し、そして、室温で0.5時間撹拌し、次に濾過し、水とn-ヘキサンでそれぞれ洗浄した。表題の化合物14.70g,99を薄黄色の粉末として単離した。LCMSBBLCMS01M1267滞留時間:2586分純度:99。ステップB7-ホルミル-6-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル-酢酸エチルエステル6-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル-酢酸エチルエステル14.70g,55.26mmol、ヘキサメチレンテトラミン15.47g,100.53mmol及びトリフルオロ酢酸61mLの混合物をアルゴン雰囲気下120°Cで1時間撹拌した。溶液を室温までに冷却し、そして、水950mLを加えた。この水性混合物を酢酸エチル3x200mLで抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥し、そして、蒸発させた。2連続ステップのカラムクロマトグラフィーとそれに続くジエチルエーテルによる粉砕により表題の化合物1.432g,4.87mmol,9を得た。LCMSBBLCMS01M1295滞留時間:3084分,純度:97。ステップC7-ホルミル-6-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル-酢酸7-ホルミル-6-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル-酢酸エチルエステル1.432g,4.87mmolを19.5mLの1N水酸化ナトリウムと15mLのジオキサンの混合液に溶解した。溶液を50°Cで2時間撹拌し、0°Cまでに冷却し、そして、温度を0°Cに保ちながら6N塩酸を滴下して加えてpHを3.5に調節した。沈殿した黄色の固形物を濾過し、氷冷水で洗浄し、そして、乾燥した。表題の化合物1.10g,4.15mmol,85を黄色の粉末として単離した。LCMSBBLCMS01M1265滞留時間:2390分,純度:100。ステップD7-ホルミル-6-ヒドロキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル-酢酸無水ジクロロメタン40mL中の7-ホルミル-6-メトキシ-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルスルファニル-酢酸エチルエステル500mg,1.88mmolのアルゴン雰囲気下-78°Cで撹拌される溶液に3臭化ホウ素723μl,1.88g,7.52mmolを滴下しながら加え、そして、混合物を室温までに温め、そして、2時間撹拌した。追加分の3臭化ホウ素723μl,1.88g,7.52mmolを-78°Cで加え、そして、2時間室温で撹拌した。ゆっくりと120mLの水を加えて混合物の反応を停止した。混合物を蒸発乾固させ、沸騰する酢酸エチルに懸濁し、そして、固形物を濾過して除いた。濾液を蒸発させ、そして、ジエチルエーテルで粉砕した。表題の化合物220mg,0.87mmol,46を薄いオレンジ色の粉末として得た。実施例35IRE-1αアッセイ500mlのバキュロウイルス感染昆虫細胞培養物から得たグルタチオンSトランスフェラーゼGSTとヒトIRE-1αを含む融合タンパク質GST-IRE-1αを、インビトロでIRE-1α活性を測定するために使用することができる。1×反応緩衝液5×反応緩衝液は、100mMHepespH7.5、250mM酢酸カリウム、2.5mM塩化マグネシウムである、3mMDTT、及び0.4ポリエチレングリコール水を含む反応混合物5μlを、384ウェルプレートの各ウェルへ添加する。1mM試験化合物溶液25nlを、試験ウェルへ添加する。128ng/mlIRE-1α調製物3μlを、各試験ウェル及び陽性対照ウェルへ添加する最終濃度5.82ng/ウェル。陰性対照ウェルは、反応混合物及び試験化合物のみを含有する。1200rpmで30秒間プレートをスピンした後、5末端は蛍光色素Cy5で、及び、3末端はBlackHoleQuencher2BH2で標識されたIRE-1αヒトミニ-XBP-1mRNAステムループ基質の3μlを対照プレートの各ウェルへ添加する。プレートを1200rpmで30秒間再度スピンする。アッセイのための最終濃度は以下のとおりである:63nMIRE-1α基質、5.82ngIRE-1αタンパク質、及び2.5μM試験化合物。プレートを蓋で覆い、30°Cで1時間インキュベートする。次いで、プレートをACQUEST商標マイクロプレートリーダーへ移す。データ分析ソフトウエアを使用してデータを分析し、IRE-1αのパーセント活性を計算する。実施例36IRE-1αの阻害についてのIC50の測定表1中に特定される化合物のIRE-1αの阻害についてのIC50を、実施例35に記載の通りに測定した。実施例37キナーゼ選択性アッセイ化合物を、10μMの濃度で86種の異なるキナーゼを阻害するそれらの能力についてアッセイする。アッセイの結果によって、これらの化合物はIRE-1αについて選択的であることが実証される。実施例38細胞ベースのアッセイヒト骨髄腫MM.1s細胞を、2mMジチオトレイトールDTTを用いて細胞をストレス負荷にかける前に1.25時間、化合物と共にインキュベートする。化合物及びDTTと共にさらに45分間計2時間後、細胞をTRIZOL登録商標フェノール及びグアニジンイソチオシアネートの単相溶液で採取し、トータルRNAを、製造業者Invitrogen社によって指示される通りに調製する。IRE-1αによって切除される特殊な26塩基のイントロンに隣接する下記のプライマーを用いて、RT-PCRによってヒトXBP-1を増幅する:ストレス負荷無し細胞において、IRE-1αは不活性であり、したがって、前記26塩基イントロンはXBP-1mRNA中に残される。その場合、ストレス負荷無しU細胞のRT-PCRは上部バンドを生じる。細胞が小胞体ERストレス負荷剤DTTでストレス負荷されるとS、折り畳まれていないタンパク質の蓄積に起因してIRE-1αが活性化され、その結果生じるRT-PCR産物は、26塩基対短くなる。下部バンドから上部バンドへのシフトによって実証されるように、この化合物の量を増加させることにより、IRE-1αによるXBP-1スプライシングが妨害される。化合物の効力は、インビトロ酵素アッセイにおいてSARを反映する。IRE-1αインヒビターについての細胞EC50の測定特異性アッセイに合格する化合物を、骨髄腫細胞における内因性XBP-1スプライシングを使用して、細胞EC50についてアッセイする。XBP-1は、IRE-1αの非常に特異的なエンドリボヌクレアーゼ活性によるXBP-1mRNAからの26ヌクレオチドイントロンの切除によって調節される。このスプライシング事象は、XBP-1のC末端のORFにおけるフレームシフトを誘導し、33kD不活性型ではなくより長い54kD活性型転写因子の翻訳へ至る。このスプライシング事象は、細胞及び組織中のXBP-1mRNAに対するIRE-1α活性を測定するために使用される。簡単に記載すると、化合物を、ERストレス剤例えば、DTTの存在又は非存在下でインキュベートし、XBP-1u非スプライシング型とXBP-1sスプライシング型との比率をRT-PCRによって定量する。総XPB-1レベルに対する50XBP-1sとして、ED50を測定する。10μM以下のEC50を有する化合物を、アネキシンV染色及びCASPASE-GLO登録商標を含む標準アポトーシスアッセイにおいて使用する。骨髄腫細胞株U266、RPMI8226及びMM.1sを使用しての増殖アッセイを、ED50を測定するために用いる。化合物を、単剤として、及び、他の化学療法薬と組み合わせて使用する。IRE-1αインヒビター化合物は、RPMI8226骨髄腫細胞の増殖を阻害し、この細胞は、前記経路の内因性活性化を有し、ボルテゾミブの添加によってさらに誘導される。IRE-1αインヒビター化合物をMG-132と組み合わせて使用する場合、アポトーシスの増加が、U266骨髄腫細胞で観察される。実施例39動物モデル/前臨床検証研究前臨床検証戦略に、化学的ストレス下の正常組織、及び多発性骨髄腫異種移植片を代表する1セットの動物モデルを使用する。前記正常動物モデルを代用モデルとして使用し、そのモデルでは、化合物の用量関連オンターゲット活性を、ツニカマイシンなどの標準的なUPR誘導剤に感受性の組織で確認できるWuetalDevCell2007Sep1335164。正常なマウス組織はERストレス下になく、したがって、XBP-1mRNAは、不活性な非スプライシング形態として残っている。ツニカマイシンで誘導すると、組織は活性XBP-1mRNAスプライシングを誘導し、そして、この活性はIRE-1αインヒビターによって抑制される。このオンターゲットERストレス動物モデルは、有用なスクリーニング及び初期薬物動態ツールである。抗体産生を第2の代用モデルにおいて評価する。しかしながら、細胞ベースのモデルにおいて、IRE-1αインヒビターは抗体産生を強力に阻害することが示された。最後の効力研究を、下記に記載するように、骨髄腫異種移植片モデルにおいて行う。実施例40RPMI8226異種移植片効力モデルSCIDマウスを、モデル開発及び特性決定の裏付けとして、所望の腫瘍細胞の移植を援けるそれらの能力について評価した。マウスに、静脈内5注射するか、又は皮下SC又は腹腔内IP移植する。ヒト疾患を模倣する適切な動物モデルを作製するために、当技術分野において周知であるように、改善された移植率及び適切な疾患進行について3つ全てのアプローチが評価されることが望ましい。SC注射は腫瘍の増殖と有効性を測定するのに容易な方法を提供し、IV注射及びIP注射はヒト腫瘍の広がりのより生理学的に適切なモデルを示す。SC注射は主に側腹部に行われ、一方、IV注射は尾静脈に施される。SC及びIP注射についてはマウスを手で押さえ、IV注射についてはBroomeマウス用抑制帯を使用する。実施例41異種移植片効力モデルにおいてのIRE-1αインヒビター化合物の評価異種移植片モデル開発研究上記からの結果に基づいて、SCIDマウスに、IP経路、IV経路又はSC経路を介して腫瘍細胞ヒトRPMI8226骨髄腫細胞を移植する。マウスを、4~5週間までの期間、化合物で処理するか、又は、モック処理賦形剤する。化合物を、IV経路、IP経路、PO経路又はSC経路を介して投与することができる。いくつかの場合には、動物においてストレスを刺激するために、ツニカマイシンをIP注射によって投与する。このストレスは、腫瘍増殖時の間に動物が受け得るストレスを模倣する。ツニカマイシン注射は、ストレス時の間の腫瘍増殖を模倣し、化合物の有効性を示すバイオマーカー例えば、XBP-1スプライシングを、RT-PCR、免疫組織化学、又は、ウエスタンブロットによって評価することを可能にする。マウスを、腫瘍増殖、退縮及び全体的健康についてモニタリングする。腫瘍を回収し、免疫組織化学、及び/又は、FACS分析によって特性決定する。腫瘍増殖を、カリパス、超音波又は腹部洗浄によって測定する。血液又は腫瘍中のバイオマーカーが評価され得る主に、XBP-1スプライシング。いくつかの実験において、血液試料を投薬の間の種々の時点即ち、第1日又は第4週などで回収し、薬物動態プロフィールを評価する。血液回収の時点は、試験される薬物の薬物動態特性に応じて異なる。血液試料の体積は1時点当たり100マイクロリットルであり、後眼窩洞を介して、薬物投与後24時間期間内に2回、マウスから採血する。同一のマウスを使用する場合、24時間の間に各眼から1回ずつ、血液サンプルを回収する。腫瘍細胞を培養し、およそ100μLの体積で21G注射針を使用してマウスにIP、IV尾静脈又はSC側腹部注射する。4~5週間までの間、週5日、IV経路、IP経路、SC経路又はPO経路によって、化合物で、又は、対照としての賦形剤のみでマウスを処置する。後眼窩出血100μlによって2時点で異なる眼で血液を回収する。研究の終了点はマウスの全体的健康に依存する。大抵の研究において、4~5週の終わりにマウスを安楽死させるが、それらの全体的な健康が許容するならば、少数の研究において第40日までマウスを維持する。40日間研究を維持する理由は、腫瘍増殖の阻害について試験化合物が長期間効果を有するかどうかを決定することである。腫瘍退縮が観察されるマウスの安楽死は、実験設計に依存する。スクリーニング様式において、対照/未処置群における腫瘍が1.5cmに達し、潰瘍化する場合か、運動性の喪失がその群において観察される場合、実験を終了する。追跡実験において、腫瘍退縮が観察されるマウスは、それらが病気の腫瘍増殖の徴候を示すまで、より長く維持され得る。ヒト骨髄腫RPMI8226腫瘍異種移植片を有するSCIDマウスに、週2回ボルテゾミブ0.75mg/kgを治療的に経静脈投薬することによって、腫瘍増殖が抑制された。しかし、ボルテゾミブ療法を停止した後、腫瘍がしばしば再発し、大きな塊へ増殖した。したがって、ボルテゾミブ記載の通りと組み合わせて、経口、IP又はIV投与によって、化合物17-1などのIRE-1α/XBP-1インヒビターを10~60mg/kgで1日2回マウスを処置する。腫瘍再発の発生率を低下させる化合物が特定される。実施例42併用療法スプライシング型XBP-1は、ホモ二量体として、又は、ATF-6とのヘテロ二量体として、ERストレスに順応することに関与する遺伝子を転写的に調節するWuetalDevCell2007Sep1335164。これらの下流標的の多くは、ERの主要なシャペロン、コシャペロン及びERAD成分である。GRP78及びGRP94などのシャペロンは、およそ数日の半減期を有する安定かつ長寿命のタンパク質であるWuetalDevCell2007Sep1335164。したがって、IRE-1α/XBP-1阻害剤での癌の治療は、各サイクルにおいて、5~6日までの治療を必要とし得る。いくつかの実施形態において、周期的に施されるプロテアソーム阻害剤などとの併用療法は、患者にIRE-1α/XBP-1インヒビターで2日間の前治療を行い、次いで、薬力学的効果が達成されるまで典型的には、ボルテゾミブ注入後24時間化学治療剤で同時に治療することを含む。ボルテゾミブは、典型的には、3週サイクルで、21日のうち1、4、8及び11日毎に投与される。投薬は、IV投与によって1.3mg/m2である。IRE-1α/XBP-1インヒビターは、PK/PD関係に依存して1日に1、2又は3回、IV又は経口経路によって、10~100mg/kg、ボルテゾミブの注入の2日前及び24時間後に、投与され得る。同様のプロトコルを、Hsp90阻害剤、及び/又は、HDAC阻害剤を用いて使用することができる。あるいは、両方の薬剤が、前記阻害剤のPK/PD関係に応じて、各サイクルの期間中、同時に投与される。IRE-1α/XBP-1阻害剤を、タモキシフェンと組み合わせて乳癌患者へGomezetalFASEBJ2007Dec21401327、又は、ソラフィニブSorafinibと組み合わせて腎臓癌及び肝細胞癌を含む種々の他の癌へRahmanietalMolCellBiol2007Aug275499513与えることができる。一般的に、多くのキナーゼ阻害剤は、しばしば、それらの標的キナーゼに対して選択的ではなく、しばしば、多くのその他のキナーゼに影響を与えることから、それらは、UPRを活性化し得る非特異的細胞ストレスを生じさせる可能性がある。したがって、感作剤としてIRE-1α/XBP-1阻害剤を使用する併用アプローチは有用であり得る。実施例43RIDD標的分解の阻害a.実験手順細胞培養:10ウシ胎児血清FCSを追加したダルベッコ改変イーグル培地DMEMを用いて37°C及び5二酸化炭素でRPMI8226細胞を単層培養した。化合物はDMSO中に10mMの貯蔵物として-20°Cで保存し、そして、10μMの濃度に培地中に希釈した。タプシガルギンTgをDMSO中に再懸濁し、そして、培地中に希釈した。RT-qPCR:XBP-1smRNA及びXBP-1umRNAを測定する手順はこれまでに記載されているVolkmannetalJBiolChem28612743552011。簡単に説明すると、TRIZOL登録商標Invitrogen社を製造業者の手順書にしたがって用いて総RNAを細胞又は組織から回収した。エタノール沈殿とRNAの再懸濁の後にRIBOGREEN登録商標Invitrogen社を使用して収量を定量し、そして、単離されたRNAを含有するソースチューブ中のRNA濃度を正規化した。製造業者の手順書にしたがってオリゴdTプライミング、SUPERSCRIPT登録商標IIInvitrogen社、及びAMPLITAQGOLD登録商標キットAppliedBiosystems社を用いる逆転写によりRT-PCRを実行した。ヒトXBP-1のためのプライマーは、であった。IDTDNATechnologies社から全てのオリゴDNAを購入した。Bio-Rad社のPTC-100登録商標96-ウェルサーモサイクラーでPCR反応を実行した;35サイクルについて30秒間の94°Cでの加熱、30秒間の58°Cでのアニーリング、30秒間の72°Cでの重合。RT-qPCRによりCD59とBlos1のレベルを評価するために同じRNA調製物を使用した。CD59プライマーは、及び、プローブとプライマーの配列は、であった。Blos1プローブはAppliedBiosciences社から市販されていたHs00155241_m1。b.結果ストレスを受けていないヒトRPMI8226形質細胞腫細胞で観察されるXBP-1uに対して少量のXBP-1sを示す低レベルのIRE-1α活性化図1。RPMI細胞の300nMタプシガルギンTgによる2時間の処理がXBP-1uのXBP-1sへのほぼ完全な変換を誘導し、そして、10μMの化合物がこれを完全に阻害した図1。化合物BがTgと組み合わせて2、4、6、8、16、及び、24時間添加されたとき、XBP-1uの再増加をともなうXBP-1sへの変換の完全な抑制が観察された。この実験のRNA試料をCD59とBlos1に特異的なプライマーを用いるRT-qPCRにかけた。Blos1のHollien2009、及び、CD59のOikawa2007RIDD標的分解の阻害がRT-qPCR図2により観察された。実施例44ツニカマイシンとその後のIRE-1α阻害剤での処理に応答するCB17SCIDマウスの肝臓及び腎臓におけるXBP-1スライシング阻害の測定CB17SCIDマウスを0時点T=0で腹腔内IP注射により1mg/kgツニカマイシンで処置した。2時間後、10ヒドロキシベータプロピルシクロデキストランHBPCD中に処方された化合物AをIP注射により投与した。投与量は50mg/kg、25mg/kg及び10mg/kgであった各群につきマウス4匹。2時間後にT=0から4時間マウスを屠殺し、そして、指定されている臓器を回収した図3A。明記した臓器から回収した総RNAからマウス特異的XBP-1プライマーを用いてRT-PCR解析を実行した。図4Bに結果が示されている。PBSで処理されたマウスに対し、ツニカマイシン単独でスプライシングを受けたXBP-1XBP-1sが誘導された。IP投与される化合物の用量を増加して標的阻害XBP-1sの用量応答を肝臓と腎臓で観察することができる。各レーンはRNAが回収されRT-PCRが実行されたマウスの個体を表す。RNA抽出とRT-PCR解析の方法はVolkmannetalJBiolChem28612743552011に記載される。化合物A50mg/kg、25mg/kg、及び、10mg/kgの静脈内IV投与及び化合物A100mg/kg、50mg/kg、又は、25mg/kgの経口投与を用いて実験を繰り返した。結果はそれぞれ図4Aと図4Bに示されている。実施例45IRE-1α阻害剤の腹腔内投与による腫瘍含有SCIDマウス内のRPMI8226ヒト骨髄腫細胞から成る腫瘍におけるXBP-1スプライシングの阻害マウスの皮下に107個のRPMI8226細胞を0日目に移植した。32日の腫瘍増殖の後にマウスをIP投与により100mg/kgの化合物Bで処置した。曝露開始3、6、及び、24時間後に腫瘍を回収し、そして、RNAを調製した図5A。ヒト特異的プライマーVolkmannetalJBiolChem28612743552011を用いてXBP-1のRT-PCR増幅を行い、そして、アガロースゲル電気泳動によりスプライシングを分析した。3つの非処置腫瘍及び2つの賦形剤処理腫瘍に対して、各時点について3つの腫瘍を分析した図5B。対照群での内在性のスプライシングレベルと比較すると、標的阻害が24時間までの3つの時点の全てで観察された。実施例46IRE-1α阻害剤の経口投与による腫瘍含有SCIDマウス内のRPMI8226ヒト骨髄腫細胞から成る腫瘍におけるXBP-1スプライシングの阻害マウスの皮下に107個のRPMI8226細胞を0日目に移植した。28日の腫瘍増殖の後にマウスを経口投与により200mg/kg、100mg/kg、50mg/kg、及び、25mg/kgの化合物Yで処置した。曝露開始4時間後に腫瘍を回収し、そして、RNAを調製した図6A。ヒト特異的プライマーVolkmannetalJBiolChem28612743552011を用いてXBP-1のRT-PCR増幅を行い、そして、アガロースゲル電気泳動によりスプライシングを分析した。4つの非処理対照腫瘍に対して、各用量群について4つの腫瘍を分析した図6B。3つの高用量群:200、100、及び、50mg/kgで標的阻害が観察された一方、最も低い用量群25mg/kgは対照群での内在性のスプライシングレベルに匹敵する。実施例47エチル4-ブロモ-2-メチル-3-オキソブタン酸の合成0°Cのクロロホルム320mL中の化合物150.0g,347.2mmolの溶液にクロロホルム50mL中の臭素58.0g,364.5mmolの溶液を滴下しながら加えた。次に、反応混合物をゆっくりと室温までに温め、そして、16時間撹拌した。室温で2時間反応混合物に気泡を送った。反応混合物をDCM300mLで希釈し、飽和亜硫酸ナトリウム150mLとブライン100mLx2で洗浄した。有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過し、濃縮し、さらに精製することなく粗化合物250gを薄黄色の油分として産出した。その粗生成物を0°C以下の冷蔵庫で保存した。4-ブロモメチル-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-3-メチル-2H-クロメン-2-オンの合成室温でメタンスルホン酸80mLに化合物219.0g,85.71mmolと化合物310.0g,71.42mmolを加えた。反応混合物を室温で16時間撹拌し、次に氷冷水300mLに注ぎ、EA100mLx3で抽出した。合わせたEAをブラインで洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムで精製しPE:EA=2:1、5.6gの粗化合物4を産出した。次に粗生成物をEAで粉砕し、化合物42.5g,9.7を白色の固形物として産出した。化合物5の合成化合物41等量をアセトニトリルに加えた。アセトニトリル中のアミン2.5等量の溶液を室温で滴下しながら加え、そして、16時間撹拌した。反応混合物を濃縮した。残留物を水で希釈し、DCMで抽出した。混合したDCMを硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過し、濃縮し、さらに精製することなく粗化合物5を産出した。化合物6の合成化合物51等量とHMTA4等量をTFAに加えた。混合物を2.5時間で90°Cまでに加熱した。室温までに冷却した後に反応混合物を濃縮し、分取HPLCにより精製し、化合物6を産出した。上記の手順により45.7の収率で7-ヒドロキシ-6-メトキシ-3-メチル-4-モルホリノメチル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。上記の手順により22の収率で4-ジメチルアミノメチル-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-3-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒド塩酸塩を得た。実施例484-ブロモメチル-7-ヒドロキシ-5-メトキシ-3-メチル-2H-クロメン-2-オンの合成0°Cのリン酸200mL中の化合物720.0g,142.8mmolの溶液に化合物238.0g,171.1mmolを滴下しながら加えた。ゆっくりと反応混合物を室温までに温め、そして、16時間撹拌し、次に氷冷水500mLに注ぎ、EA200mLx3で抽出した。混合したEAを飽和炭酸水素ナトリウムで洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過し、濃縮した。粗生成物をシリカゲルカラムで精製しPE:EA=3:1、次にDCMで洗浄し、さらに精製することなく粗4-ブロモメチル-7-ヒドロキシ-5-メトキシ-3-メチル-2H-クロメン-2-オン8g,純度55を産出した。化合物9の合成アセトニトリルに化合物81等量を加えた。アセトニトリル中のアミン2.5等量の溶液を室温で滴下しながら加え、そして、16時間撹拌した。反応混合物を濃縮した。残留物に1N塩酸を加え、15分間撹拌した。溶解しなかった物質を濾過により除去した。フィルターをDCMで洗浄し、次に飽和炭酸水素ナトリウムで塩基性化し、DCMで抽出した。混合したDCMを硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過し、濃縮し、化合物9を淡緑色の固形物として産出した。化合物10の合成酢酸に化合物91等量とHMTA4等量を加えた。混合物を2時間で120°Cまでに加熱した。室温までに冷却した後に反応混合物を濃縮し、分取HPLCと分取TLCで精製し、化合物10を黄色の固形物として産出した。上記の手順により19.6の収率で7-ヒドロキシ-5-メトキシ-3-メチル-4-モルホリノメチル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。上記の手順により20の収率で4-ジメチルアミノメチル-7-ヒドロキシ-5-メトキシ-3-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。実施例49エチル4-メトキシ-3-オキソブタン酸の合成DMF110mL中にNaH7.71g,192.7mmolを懸濁した。DMF55mL中のメタノール2.64g,82.5mmolの溶液を0°Cで滴下しながら加えた。その後、混合物を0°Cで30分間撹拌した。DMF55mL中の化合物19.54g,57.9mmolの溶液を0°Cで滴下しながら加え、次にゆっくりと反応混合物を室温までに温め、そして、16時間撹拌した。反応混合物を1N塩酸400mLで希釈し、MTBE250mLx3で抽出した。合わせた有機層を水200mLx5で洗浄、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムで精製しPE:EA=10:1、エチル4-メトキシ-3-オキソブタン酸1.4g,15.1を淡黄色の油分として産出した。7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メトキシメチル-2H-クロメン-2-オンの合成室温で化合物21.50g,3.61mmolと化合物31.24g,8.85mmolをメタンスルホン酸15mLに加えた。反応混合物を室温で16時間撹拌し、次に氷冷水100mLに注ぎ、EA30mLx3で抽出した。混合したEAを飽和炭酸水素ナトリウムで洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムで精製しPE:EA=3:1、白色の固形物として7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メトキシメチル-2H-クロメン-2-オン620mg,27.9。7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メトキシメチル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒドの合成TFA30mLに化合物4520mg,2.21mmolとHMTA1230mg,8.78mmolを加えた。混合物を還流しながら3時間加熱した。室温までに冷却した後に反応混合物を濃縮し、分取HPLCにより精製し、7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メトキシメチル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒド200mg,34.2を黄色の固形物として産出した。実施例50化合物6の合成エタノール35mL中にナトリウムエトキシド1.48g,21.87mmolを懸濁した。エタノール15mL中の化合物23.50g,21.87mmolの溶液を室温で滴下しながら加え、そして、30分間撹拌した。エタノール15mL中の3‐ブロモプロピオン酸エチル3.93g,21.87mmolの溶液を滴下しながら加え、そして、室温で16時間撹拌した。2N塩酸10mLを用いて反応を停止し、反応物を濃縮した。残留物を水50mLで希釈し、DCM25mLx3で抽出した。合わせたDCMを硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過し、濃縮し、さらに精製することなく化合物65.4gを黄色の油分として産出した。化合物7の合成室温でメタンスルホン酸55mLに化合物65.4g,20.76mmolと化合物32.32g,8.85mmolを加えた。反応混合物を室温で16時間撹拌し、次に氷冷水300mLに注ぎ、EA100mLx3で抽出した。混合したEAを飽和炭酸水素ナトリウムで洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムで精製しPE:EA=3:1、化合物73.0g,42.9を白色の固形物として産出した。化合物8の合成化合物7をアミンに加え、そして、反応混合物を120°Cで16時間撹拌した。LC-MSにより、出発物質が完全にほぼ使い尽くされることが示された。真空下で溶媒を除去した。残留物をシリカゲルカラムで精製し、化合物8を産出した。化合物9の合成TFAに化合物81等量とHMTA4等量を加えた。混合物を還流しながら2時間加熱した。室温までに冷却した後に反応混合物を濃縮し、分取HPLCで精製し、化合物9を黄色の固形物として産出した。上記の手順によりアミンA1から3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メトキシメチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-N-2-メトキシエチルプロパンアミドを得た。26.7の収率。上記の手順によりアミンA2から7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メトキシメチル-3-3-モルホリノ-3-オキソプロピル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。12.7の収率。上記の手順によりアミンA5から3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メトキシメチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-N-2-モルホリノエチルプロパンアミドを得た。37.9の収率。実施例515-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イルチオフェン-2-カルボン酸の合成化合物115g,46mmol、ホウ酸8.7g,50.6mmol、PdPPh341.88g,2.3mmol、炭酸ナトリウム12.1g,115mmolをDMF250mLに加えた。窒素を用いて反応混合物を3回脱気し、次に16時間で90°Cまでに加熱した。室温までに冷却した後に溶媒を濃縮し、残留物を飽和炭酸ナトリウム150mLに溶解した。水溶成分をDCM100mLx4で洗浄し、次に濃塩酸で約pH4までに酸性化した。その結果の沈殿物を濾過により回収し、熱EA50mLで粉砕し、化合物26.5g,42を黄色の固形物として産出した。化合物3の合成化合物21等量、HATU1.5等量及びトリエチルアミン2.5等量を乾燥DMFに加えた。混合物を室温で30分間撹拌し、次にアミン1.5等量を加えた。反応混合物を室温で一晩撹拌した。2N塩酸を加え、後にDCMで抽出した。混合したDCMを飽和炭酸水素ナトリウムで洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムで精製し、化合物3を産出した。化合物4の合成化合物31等量とHMTA4等量をTFAに加えた。混合物を還流しながら30分間加熱した。室温までに冷却した後に反応混合物を濃縮し、分取HPLCにより精製し、化合物4を産出した。上記の手順によりアミンA2から7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メチル-3-5-モルホリン-4-カルボニルチオフェン-2-イル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。31の収率。上記の手順によりアミンA3から7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メチル-3-5-4-メチルピペラジン-1-カルボニルチオフェン-2-イル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒド塩酸塩を得た。34の収率。上記の手順によりアミンA5から5-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-N-2-モルホリノエチルチオフェン-2-カルボキサミド塩酸塩を得た。22の収率。実施例52N-2,4-ジメトキシフェニル-2,2,2-トリフルオロアセトアミドの合成化合物138g,249.6mmolとピリジン21.7g,275.0mmolをDCM750mLに溶解した。無水トリフルオロ酢酸57.7g,275.0mmolを0°Cで滴下しながら加えた。その後、反応混合物を室温で16時間撹拌した。反応混合物をDCM500mL希釈し、1N塩酸で洗浄し、濃縮した。残留物をシリカゲルカラムで精製しPE:EA=10:1、化合物245g,72を白色の固形物として産出した。N-2,4-ジメトキシフェニル-2,2,2-トリフルオロ-N-メチルアセトアミドの合成NaH2.2g,90.3mmolをDMF25mLに懸濁し、-20°Cまでに冷却した。DMF50mL中の化合物215g,60.2mmolの溶液を滴下しながら加え、そして0°Cで1時間撹拌した。ヨウ化メチル17.1g,120.4mmolを-20°Cで滴下しながら加え、次に室温でさらに1時間撹拌した。水を用いて反応混合物の反応を停止し、EAで抽出し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過し、濃縮した。残留物をシリカゲルカラムで精製しPE:EA=3:1、化合物314g,88を白色の固形物として産出した。N-2,4-ジヒドロキシフェニル-2,2,2-トリフルオロ-N-メチルアセトアミドの合成化合物38g,30.4mmolをDCM80mLに溶解し、-60°Cまでに冷却した。DCM40mL中の3臭化ホウ素30.4g,121.6mmolの溶液を-60°Cで加えた。その後、反応混合物を室温で1時間撹拌した。次に、水を用いて反応を停止し、DCMで抽出した。混合したDCMを硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過し、濃縮した。残留物をシリカゲルカラムで精製しPE:EA=1:1、化合物46.1g,85.9を白色の固形物として産出した。エチル3-7-ヒドロキシ-4-メチル-6-メチルアミノ-2-オキソ-2H-クロメン-3-イルプロパン酸の合成化合物45g,21.2mmolと化合物55.6g,24.3mmolを0°Cで撹拌した。メタンスルホン酸50mLを滴下しながら加えた。次に、混合物を室温で16時間撹拌した。反応混合物を砕氷に注ぎ、DCMにより抽出した。DCM層を飽和リン酸水素ナトリウムで洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過し、濃縮した。残留物をシリカゲルカラムで精製しDCM:エタノール=50:1、化合物61.2g,18を薄黄色の固形物として産出した。エチル3-7-ヒドロキシ-4-メチル-6-N-メチルアセタミド-2-オキソ-2H-クロメン-3-イルプロパン酸の合成化合物60.7g,2.2mmolとピリジン0.18g,2.3mmolをDCM10mLに溶解した。塩化アセチル0.2g,2.5mmolを0°Cで滴下しながら加えた。その後、反応混合物を室温で2時間撹拌した。反応混合物をDCM10mLで希釈し、1N塩酸で洗浄し、濃縮した。残留物をシリカゲルカラムで精製しDCM:エタノール=100:1、化合物70.56g,70を薄黄色の固形物として産出した。エチル3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-4-メチル-6-N-メチルアセタミド-2-オキソ-2H-クロメン-3-イルプロパン酸の合成化合物7516mg,1.48mmolとHMTA832.8mg,5.94mmolを酢酸13mLに加えた。反応混合物を5時間で120°Cまでに加熱した。反応混合物を濃縮した。残留物を分取HPLC、及び、連続的に分取TLCで精製し、黄色の固形物としてエチル3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-4-メチル-6-N-メチルアセタミド-2-オキソ-2H-クロメン-3-イルプロパン酸65mg,11.7の合成を与えた。実施例537-ヒドロキシ-5-メトキシ-3-2-2-メトキシエトキシエチル-4-メチル-2H-クロメン-2-オンの合成化合物10.67g,4.8mmolと化合物21.13g,4.8mmolを0°Cで撹拌した。リン酸15mLを滴下しながら加えた。次に、混合物を室温で16時間撹拌した。反応混合物を砕氷に注ぎ、EAにより抽出した。EA層を濃縮し、DCM15mLを加え、15分間撹拌した。溶けなかった物質を濾過により除去した。フィルターを濃縮した。残留物を分取TLCにより精製し、さらに精製することなく化合物3687mg,純度60を産出した。7-ヒドロキシ-5-メトキシ-3-2-2-メトキシエトキシエチル-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒドの合成化合物30.58g,1.88mmolとHMTA1.05g,7.5mmolを酢酸25mLに加えた。反応混合物を窒素雰囲気下3時間で100°Cまでに加熱した。真空下で溶媒を除去し、水で希釈し、EAにより抽出し、濃縮した。残留物を分取TLCにより精製し、7-ヒドロキシ-5-メトキシ-3-2-2-メトキシエトキシエチル-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒド60mg,15.8を黄色の固形物として産出した。実施例54化合物2の合成水125mL中の水酸化ナトリウム2.38g,0.0595molの溶液をTHF200mL中の化合物15g,0.042molの溶液と共に混合した。次に、混合物を0°Cまでに冷却し、5°C以下に内部温度を保ちながらTHF200mL中の塩化トシル7.38g,0.0388molの溶液を滴下しながら加えた。その後、TLCで反応をモニターしながら反応混合物を0°C~5°Cで撹拌した。反応が完了した後約2時間、混合物を氷冷水500mLに注ぎ、DCM150mLx3で抽出した。混合したDCMを水とブラインで洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮してさらに精製することなく化合物29.50g,収率:89を明黄色の針状の固形物として産出した。化合物3の合成DME25mL中のNaH0.992g,0.0248molの懸濁液にDME550mL中の2-エチルアセト酢酸3.07g,0.0236molの溶液を0°Cで滴下しながら加えた。その後、混合物を室温で30分間撹拌した。DME100mL中の化合物26.79g,0.0247mmol、及びNaI3.72g,0.0248molを反応混合物に室温で連続的に加えた。その結果の混合物を室温で2時間、沈殿物がいくらか形成されるまで撹拌した。次に、混合物を窒素雰囲気下一晩で80°Cまでに加熱した。LCMSによりこの反応の進行をモニターした。反応が完了した後約16時間、明らかにされない物質を濾過により除去した。濾液を濃縮し、水で希釈し、2N塩酸で約pH3までに酸性化し、DCM100mLx3により抽出した。混合したDCMを濃縮し、シリカゲルカラムで精製しPE:EA=6:1、化合物31.8g,収率32を明黄色の油分として産出した。HNMRにより、EAがほとんど残留せず、次の工程に影響を及ぼさないことが示された。化合物5の合成化合物32.25g,0.0097molと2-ヒドロキシル-3-メトキシル-フェノール1.30g,0.0093molをリン酸200mLに加えた。反応混合物を45°Cで2日間撹拌した。LCMSによりこの反応の進行をモニターした。反応が完了した後約48時間、混合物をEA100mLで希釈し、氷冷水1Lに注ぎ、そして、15分間撹拌した。次に、固形物を濾過により回収し、冷飽和炭酸水素ナトリウム、ブライン、及び、水で連続的に洗浄した。固形物をトルエンとの共沸により乾燥して化合物4を薄黄色の固形物1.25g,収率41として産出した。7-ヒドロキシ-6-メトキシ-3-2-2-メトキシエトキシエチル-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒド:化合物52.0g,0.0064molとHMTA3.65g,0.026molをTFA85mLに加えた。反応混合物を2時間で95°Cまでに加熱した。LCMSによりこの反応の進行をモニターした。反応が完了した後、反応混合物を濃縮した。残留物を水で希釈し、DCM100mLx3により抽出し、混合したDCMを冷飽和炭酸水素ナトリウム、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮した。粗生成物をシリカゲルカラムで精製しDCM:メタノール=100:1、1.3gの所望の生成物220nmでの94.7の純度を産出した。生成物をEAからの再結晶化によりさらに精製して7-ヒドロキシ-6-メトキシ-3-2-2-メトキシエトキシエチル-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒド0.8g,収率37を黄色の固形物として産出した。実施例557-ヒドロキシ-4-メチル-3-[3-4-メチル-ピペラジン-1-イル-3-オキソ-プロペニル]-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒド:3-ブロモ-7-ヒドロキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒド142mg,0.50mmol、1-4-メチル-ピペラジン-1-イル-プロペノン93mg,0.60mmol、酢酸パラジウム4mg,15μmol、トリ-o-トリル-ホスファン9mg,30μmol及び酢酸銀167mg,1.0mmolを無水N,N-ジメチルホルムアミド4mLに溶解した。混合物をマイクロ波反応器中において不活性雰囲気下120°Cで1時間マイクロ波照射した。反応混合物を水10mLに注ぎ、そして、クロロホルム3x15mLで抽出した。合わせた有機層を乾燥し硫酸ナトリウム、そして、蒸発させた。溶離液としてクロロホルムを用いるカラムクロマトグラフィーKieselgel60により表題の化合物15mg,0.042mmol,8を黄色の粉末として単離した。実施例56化合物2の合成化合物13.0g,21.0mmolと化合物24.0g,25.0mmolの混合物に0°Cで硫酸9mLをゆっくりと加えた。混合物を室温で一晩撹拌した。反応混合物を水10mLに注ぎ、そして、30分間撹拌し、形成した沈殿物を濾過し、そして、水で洗浄し、乾燥して化合物32.0g,収率41が薄黄色の固形物として生じた。7-ヒドロキシ-4-イソプロピル-6-メトキシ-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒドの合成TFA50mL中の化合物3500mg,2.1mmolとHMTA1.1g,9.4mmolの混合物を窒素雰囲気下2時間で90°Cまでに加熱した。LC-MSにより、反応が完了したことが示された。室温までに冷却した後、真空下で溶媒を除去した。残留物を分取HPLCにより精製し、7-ヒドロキシ-4-イソプロピル-6-メトキシ-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒド150mg,26を産出した。実施例57化合物3の合成化合物211g,105mmolと化合物12g,6.8mmolの懸濁液を16時間で120°Cまでに加熱した。反応混合物をDCM300mLで希釈し、1N塩酸水溶液20mL×3、飽和炭酸水素ナトリウム50mL、ブライン50mLで洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥し、そして、濃縮して残留物を生じ、次にメタノール中で再結晶化して化合物61.5g,63.0が白色の固形物として生じた。2-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-N-2-メトキシメトキシエチルアセトアミド:酢酸50mL中の化合物3750mg,1.98mmolとHMTA1.11g,7.92mmolの溶液を2時間で100°Cまでに加熱した。室温まで冷却した後、反応混合物を濃縮して残留物が生じ、次にDCM200mLで希釈し、水20mL、ブライン20mLで洗浄した、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮して2-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-N-2-メトキシメトキシエチルアセトアミド200mg,26.7が生じた。2-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-N-2-ヒドロキシエチルアセトアミド:クロロホルム40mLと濃塩酸20mL中の2-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-N-2-メトキシメトキシエチルアセトアミド400mg,1.06mmolの溶液を還流しながら1時間加熱し、次に濃縮して残留物が生じ、そして、分取HPLCにより精製して2-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-N-2-ヒドロキシエチルアセトアミド40mg,11.3が黄色の固形物として生じた。実施例58化合物3の合成25°Cより低い温度に内部温度を保ちながら化合物130g,0.209molと化合物241g,0.313molの懸濁液にメタンスルホン酸200mLを加えた。反応混合物を室温で16時間撹拌し、次に氷冷水に注ぎ、濾過し、そして、濾過ケーキを水50mL×3で洗浄し、真空中で乾燥し、化合物330g,68が白色の固形物として生じた。化合物4の合成酢酸300mL中の化合物330g,0.143molの懸濁液に臭素22.7g,0.143molを60°Cで30分間滴下しながら加えた。室温まで冷却した後、反応混合物を濾過し、そして、濾過ケーキを水50mL×4で洗浄し、真空中で乾燥し、化合物430g,73が白色の固形物として生じた。化合物5の合成無水酢酸200mL中の化合物430g,0.104molの懸濁液を2時間で130°Cまでに加熱した。室温まで冷却した後、反応混合物を濾過し、そして、濾過ケーキを水50mL×3で洗浄し、真空中で乾燥し、化合物5が白色の固形物として生じた28g,81.1。化合物7の合成DMF50mLと水5mL中の化合物51g,3.0mmol、化合物61.41g,6.0mmol、Pddppf2Cl2110mg,0.15mmol及び炭酸ナトリウム0.636g,6.0mmolの懸濁液を10時間で100°Cまでに加熱した。減圧して溶媒を除去し、次に、シリカゲルでのカラムクロマトグラフィーにより精製し、化合物7600mg,50が黄色の固形物として生じた。化合物9の合成TFA中の化合物71等量とHMTA4等量の溶液を16時間で70°Cまでに加熱した。室温まで冷却した後、反応混合物を濃縮して残留物が生じ、そして、分取HPLCにより精製し、化合物9が生じた。上記の手順によりアミンA1から4-6-クロロ-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-N-2-メトキシエチルベンズアミドを得た。7.0の収率。上記の手順によりアミンA2から6-クロロ-7-ヒドロキシ-4-メチル-3-4-モルホリン-4-カルボニルフェニル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。9.4の収率。上記の手順によりアミンA5から4-6-クロロ-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-N-2-モルホリノエチルベンズアミドを得た。9.5の収率。DCM1L中の化合物81.0等量とDMF5mLの懸濁液にCOCl22等量を0°Cで1時間滴下しながら加えた。反応混合物を室温で一晩撹拌し、次に溶媒を除去して酸塩化物が生じた。DCM1L中の前記酸塩化物の溶液にモルホリン1.0等量とTEA2.0等量を0°Cで滴下しながら加えた。2時間後、溶媒を除去して化合物6が生じた。実施例59化合物2の合成ジオキサン800mLとメタノール200mL中の化合物150g,0.4molと2-メトキシエタノール200mLの溶液を0°Cで20分間塩化水素ガスの気泡で処理し、次に、16時間で90°Cまでに加熱した。反応混合物を減圧下で濃縮してジオキサンを除去し、次に残留物をシリカゲルでのカラムクロマトグラフィーで精製し、化合物230g,40.8がろう様の固形物として生じた。MSESIMH1852。化合物4の合成化合物215.5g,0.084molと化合物223.5g,0.101molの混合物にリン酸100mLを0°Cで30分間滴下しながら加え、次に16時間で室温までに温めた。反応混合物を氷冷水に注ぎ、そして、沈殿物を濾過し、そして、酢酸エチルから再結晶化し、化合物49.5g,32.3が白色の固形物として生じた。化合物5の合成化合物41等量とアミンの混合物を16時間で120°Cまでに加熱した。反応混合物を濃縮して残留物が生じ、次にシリカゲルでのカラムクロマトグラフィーにより精製して粗生成物が生じ、次にメタノールから再結晶化して化合物5が生じた。化合物6の合成TFA中の化合物51等量とHMTA4.0等量の溶液を3時間で100°Cまでに加熱した。室温まで冷却した後、反応混合物を濃縮して残留物が生じ、次に分取HPLCにより精製し、化合物6が生じた。上記の手順によりアミンA1から3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-5-2-メトキシエトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-N-2-メトキシエチルプロパンアミドを得た。15の収率。上記の手順によりアミンA2から7-ヒドロキシ-5-2-メトキシエトキシ-4-メチル-3-3-モルホリノ-3-オキソプロピル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。52.2の収率。上記の手順によりアミンA3から7-ヒドロキシ-5-2-メトキシエトキシ-4-メチル-3-3-4-メチルピペラジン-1-イル-3-オキソプロピル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。28の収率。上記の手順によりアミンA4からN-エチル-3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-5-2-メトキシエトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イルプロパンアミドを得た。9.3の収率。上記の手順によりアミンA5から3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-5-2-メトキシエトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-N-2-モルホリノエチルプロパンアミドを得た。23の収率。上記の手順によりアミンA6からN-2-ジメチルアミノエチル-3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-5-2-メトキシエトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イルプロパンアミドを得た。9.5の収率。実施例60化合物3の合成化合物115.5g,0.084molと化合物221.8g,0.101molの混合物にリン酸100mLを0°Cで30分間滴下しながら加え、次に16時間で室温までに温めた。反応混合物を氷冷水に注ぎ、そして、沈殿物を濾過し、そして、酢酸エチルから再結晶化し、化合物35.5g,19.5が白色の固形物として生じた。MSESIMH3371化合物4の合成化合物42.0g,6.0mmolとアミン20mLの混合物を16時間で120°Cまでに加熱した。反応混合物を濃縮して残留物が生じ、次にシリカゲルでのカラムクロマトグラフィーにより精製し、粗生成物が生じ、次にアセトニトリル中で再結晶化し、化合物50.4g,18.4が白色の固形物として生じた。化合物5の合成酢酸中の化合物41等量とHMTA4.0等量の溶液を3時間で100°Cまでに加熱した。室温まで冷却した後、反応混合物を濃縮して残留物が生じ、次に分取HPLCにより精製し、化合物5が生じた。上記の手順によりアミンA1から2-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-5-2-メトキシエトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-N-2-メトキシエチルアセトアミドを得た。3.5の収率。上記の手順によりアミンA2から7-ヒドロキシ-5-2-メトキシエトキシ-4-メチル-3-2-モルホリノ-2-オキソエチル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。14の収率。上記の手順によりアミンA3から7-ヒドロキシ-5-2-メトキシエトキシ-4-メチル-3-2-4-メチルピペラジン-1-イル-2-オキソエチル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。3.9の収率。上記の手順によりアミンA4からN-エチル-2-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-5-2-メトキシエトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イルアセトアミドを得た。9.6の収率。上記の手順によりアミンA5から2-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-5-2-メトキシエトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-N-2-モルホリノエチルアセトアミドを得た。5.0の収率。上記の手順によりアミンA6からN-2-ジメチルアミノエチル-2-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-5-2-メトキシエトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イルアセトアミドを得た。10の収率。エチル2-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-5-2-メトキシエトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル酢酸:実施例61化合物3の合成化合物11.0g,5.43mmolと化合物20.94g,6.52mmolの混合物にメタンスルホン酸20mLを0°Cで30分間滴下しながら加え、次に16時間で室温までに温めた。反応混合物を氷冷水に注ぎ、そして、沈殿物を濾過し、そして、酢酸エチルから再結晶化し、化合物3830mg,55.8が白色の固形物として生じた。7-ヒドロキシ-5-2-メトキシエトキシ-3,4-ジメチル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒド:酢酸50mL中の化合物3800mg,3.14mmolとHMTA1.76g,12.6mmolの溶液を2時間で100°Cまでに加熱した。室温まで冷却した後、反応混合物を濃縮して残留物が生じ、次に分取HPLCにより精製し、目的の化合物32mg,3.5が生じた。実施例62化合物1の合成DCM4L中の化合物a300g,1.98molとSeO217.4g,0.156molの溶液に氷浴でH2O2512mLを滴下しながら加えた。混合溶液を室温で16時間撹拌した。その間に反応混合物は暗褐色に色が変化した。反応をTLCPE:EA=1:1によりモニターした。原料が完全に使い尽くされた後約12時間、有機相を分離し、そして、10亜硫酸水素ナトリウム1Lで洗浄し、続いて炭酸ナトリウム1Lとブライン1Lで洗浄し、次にNaSO4上で乾燥し、溶媒を除去して粗化合物2を得て、そして、直接次のステップで使用した。メタノール3Lと10水酸化カリウム2Lの混合液中で粗化合物bを室温で一晩加水分解した。メタノールを除去した後、混合物を6M塩酸でpH3に酸性化し、そして、DCM2Lx8で抽出した。合わせた有機相をブラインで洗浄し、そして、NaSO4上で乾燥した。溶媒を取り除いた後、残留物をクロマトグラフィーにより精製しEA:PE=6:1からEA:PE=4:1、化合物3140g,50.5が薄黄色の固形物として生じた。化合物3の合成アセチルコハク酸ジエチル220g,1.03mol中の化合物1120g,0.86molの懸濁液にメタンスルホン酸1200mLを一度に加えた。混合物を室温で一晩撹拌した。LC-MSにより、出発物質が完全に使い尽くされたことが明らかになった。反応混合物を氷冷水1000mlに注ぎ、そして、30分間撹拌した。形成された沈殿物を濾過し、そして、水とEAで洗浄し、乾燥して粗生成物150g,60を白色の固形物として産出した。化合物4の合成4M水酸化ナトリウム500mLに化合物3180g,0.6molを一度に加え、そして、室温で撹拌した。TLCEA/メタノール=10/1により、反応が完了したことが示された。反応混合物を5M塩酸でpH3に酸性化した。形成された沈殿物を濾過し、EAで洗浄し、そして、真空中で乾燥し、化合物4が白色の固形物として生じた140g,67。化合物5aの合成DMF中の化合物41等量の懸濁液にアミンとPyBOP1.2等量を順次加えた。混合物を0°Cまでに冷却し、次に10°Cより低い温度に制御しながらDIPEA1.2等量を滴下しながら加えた。反応混合物を室温で一晩撹拌した。LCMSにより出発物質が完全に使い尽くされたことが明らかになった。沈殿物を濾過し、そして、水とEAで洗浄し、真空中で乾燥し、化合物5aが白色の固形物として生じた。5A2、5A3はその方法を用いた。化合物5bの合成アミンに化合物31.0等量を加えた。反応混合物を120°Cで48時間撹拌した。LC-MSにより出発物質が完全にほぼ使い尽くされたことが明らかになった。真空下で溶媒を除去した。残留物をDCM3x5mLで洗浄し、そして、真空下で濃縮し、化合物5bを産出し、5A1、5A4、5A5がその方法を用いた。化合物6の合成酢酸中の化合物51等量とHMTA4等量の混合物を窒素雰囲気下1.5時間で120°Cまでに加熱した。その間に反応混合物は暗黄色に色が変化した。LCMSにより反応が完了したことが示された。室温まで冷却した後、溶媒を減圧下で除去し、生成物を分取HPLCにより精製し、化合物6が生じた。上記の手順によりアミンA1から2-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-N-2-メトキシエチルアセトアミドを得た。18の収率。上記の手順によりアミンA2から7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メチル-3-2-モルホリノ-2-オキソエチル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。46の収率。上記の手順によりアミンA3から7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メチル-3-2-4-メチルピペラジン-1-イル-2-オキソエチル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。7.7の収率。上記の手順によりアミンA4からN-エチル-2-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イルアセトアミドを得た。18の収率。上記の手順によりアミンA6からN-2-ジメチルアミノエチル-2-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イルアセトアミドを得た。9.2の収率。実施例63化合物3の合成化合物218g,0.078mol中の化合物18.8g,0.063molの懸濁液にメタンスルホン酸144mLを一度に加えた。混合物を室温で12時間撹拌した。LC-MSにより、出発物質が完全に使い尽くされたことが明らかになった。反応混合物を氷冷水300mLに注ぎ、そして、30分間撹拌した。形成された沈殿物を濾過し、そして、水とEAで洗浄し、乾燥して粗化合物311.2g,59を白色の固形物として産出した。MSESIMH3069。化合物4の合成化合物31.0等量をアミンに加え、反応混合物を120°Cで48時間撹拌した。LC-MSにより、出発物質が完全にほぼ使い尽くされたことが明らかになった。真空下で溶媒を除去した。残留物をDCMで洗浄し、そして、真空下で濃縮して化合物4を産出した。化合物5の合成TFA中の化合物41.0等量とHMTA4.0等量の混合物を窒素雰囲気下2時間で90°Cまでに加熱した。LC-MSにより、反応が完了したことが示された。室温まで冷却した後、真空下で溶媒を除去した。残留物を分取HPLCにより精製し、化合物5を産出した。上記の手順によりアミンA1から3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-N-2-メトキシエチルプロパンアミドを得た。23.5の収率。上記の手順によりアミンA2から7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メチル-3-3-モルホリノ-3-オキソプロピル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。39.6の収率。上記の手順によりアミンA3から7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メチル-3-3-4-メチルピペラジン-1-イル-3-オキソプロピル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。4.6の収率。上記の手順によりアミンA4からN-エチル-3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イルプロパンアミドを得た。1.2の収率。上記の手順によりアミンA6からN-2-ジメチルアミノエチル-3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イルプロパンアミドを得た。16の収率。実施例64化合物3の合成1,4-ジクソンDixone2L中の化合物11000g,7.93molの溶液に室温で撹拌しながら塩酸/メタノール8L、0°Cで乾燥塩酸により飽和された。を一度に加えた。その結果の溶液を80°Cで一晩撹拌した。TLCPE:EA=1:1とHPLCにより反応をモニターした。約16時間後注釈1、溶媒を除去し、そして、残留物をシリカゲルでのクロマトグラフィーにより精製しPE:EA=12:1-8:1、化合物2514g,46が白色の固形物として生じた。注釈1:HPLCにより、原料が使い尽くされていないことが示された。しかしながら、反応を延長すれば、二置換型副産物が増加するであろう。化合物3の合成アセチルコハク酸ジエチル208g,0.96mol中の化合物2112g,0.8molの懸濁液に室温で撹拌しながらZnCl2112g,0.82molを一度に加えた。混合溶液は100°Cで一晩撹拌した。LC-MSにより、出発物質が完全に使い尽くされたことが明らかになった。氷冷水400mlを加え、続いてメタノール1000mlを加え、そして、その結果の混合物を30分間撹拌した。沈殿物を濾過し、そして、EAとメタノール1:1,800mLで洗浄し、所望の生成物を35g,15,約10異性体を含む白色の固形物として産出した。MSESIMH293化合物4の合成化合物3100g,0.34molを4N水酸化ナトリウム256mL,1.03molに少しずつ加え、室温で一晩撹拌した。TLCにより、出発物質が完全に使い尽くされたことが明らかになった。pHが2になるまで5N塩酸を添加した。沈殿物を濾過し、そして、EAで洗浄し、真空中で乾燥し、化合物4が白色の固形物として生じた60g,67。化合物5の合成DMF中の化合物41等量の溶液にCDI1.4等量を一度に加えた。溶液を室温で3時間撹拌した。TLCにより、出発物質が完全に使い尽くされたことが明らかになった。アミン1.4等量が溶液に一度に加えられた。混合溶液を室温で一晩撹拌した。溶媒を減圧下で除去し、そして、残留物をEAとDCMで処理し、懸濁液が生じた。沈殿物を濾過し、固形物として生成物が生じた。化合物6の合成TFA中の化合物51等量とHMTA4等量の混合物を窒素雰囲気下90°Cで1.5時間加熱した。その間に反応混合物は暗黄色に色が変化した。LCMSにより、反応が完了したことが示された。室温まで冷却した後、溶媒を減圧下で除去し、生成物を分取HPLCにより精製し、化合物6が生じた。上記の手順によりアミンA1から2-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-5-メトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-N-2-メトキシエチルアセトアミドを得た。12の収率。上記の手順によりアミンA2から7-ヒドロキシ-5-メトキシ-4-メチル-3-2-モルホリノ-2-オキソエチル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。46の収率。上記の手順によりアミンA3から7-ヒドロキシ-5-メトキシ-4-メチル-3-2-4-メチルピペラジン-1-イル-2-オキソエチル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。9.2の収率。上記の手順によりアミンA6から2-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-5-メトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-N-2-モルホリノエチルアセトアミドを得た。9.3の収率。上記の手順によりアミンA5からN-2-ジメチルアミノエチル-2-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-5-メトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イルアセトアミドを得た。11の収率。実施例65化合物1の合成アセトン中の化合物A200g,1.44mol、臭化ベンジル345mL,2.88mol及び炭酸カリウム300g,2.16molの混合物を一晩還流した。反応混合物を濾過し、そして、濾液を濃縮し、化合物B421g,91.5が生じた。4000mLの無水塩化メチレン中の化合物B421g,1.32molの溶液に外界温度で撹拌しながら85m‐過塩素安息香酸348g,1.72molを加えた。30分間撹拌した後、混合物を濾過し、そして、濾液を炭酸水素ナトリウム溶液で、次に亜硫酸水素ナトリウム溶液で、そして最後に水で洗浄した。硫酸ナトリウム上で乾燥した後に溶媒を蒸発させ、残留物をメタノール2000mLと水2000mLに溶解し、水酸化ナトリウム263.8g,6.60molを加え、そして、30分間撹拌した後に混合物を濃塩酸で酸性化した。塩化メチレンで抽出し、次に中性になるまで水で洗浄した。硫酸ナトリウム上で乾燥した後、溶媒を蒸発させ、化合物C300g,74を得た。DMF中の化合物C22g,71.89mmol、1-ブロモ-2-メトキシエタン13.4mL,14.38mmol及び炭酸カリウム30g,21.57mmolの混合物を80°Cで一晩撹拌した。反応混合物を濾過し、そして、濾液を濃縮し、化合物D20g,84が生じた。メタノール500mL中の化合物D20g,54.94mmolとPd/C4.0gのスラリーを2気圧の水素30PSIの雰囲気下外界温度で4時間撹拌した。混合物を濾過し、そして、濾液を濃縮し、残留物をカラムクロマトグラムにより精製し、化合物19.7g,95が生じた。化合物3の合成化合物19.7g,52.7mmolと化合物212.1g,52.7mmolを室温でメタンスルホン酸500mLに加えた。混合物を室温で12時間撹拌した。LC-MSにより、出発物質が完全に使い尽くされたことが明らかになった。反応混合物を氷冷水300mLに注ぎ、そして、30分間撹拌した。形成された沈殿物を濾過し、そして、水とEAで洗浄し、乾燥し、粗化合物319.5g,100を白色の固形物として産出した。化合物4の合成化合物31.0等量をアミンに加えた。反応混合物を120°Cで48時間撹拌した。LC-MSにより、出発物質が完全にほぼ使い尽くされたことが明らかになった。真空下で溶媒を除去した。残留物をDCMで洗浄し、そして、真空下で濃縮し、化合物4を産出した。化合物5の合成TFA100mL中の化合物41.0等量とHMTA4.0等量の混合物を窒素雰囲気下2時間で90°Cまでに加熱した。LC-MSにより、反応が完了したことが示された。室温まで冷却した後、真空下で溶媒を除去した。残留物を分取HPLCにより精製し、化合物5を産出した。上記の手順によりアミンA2から7-ヒドロキシ-6-2-メトキシエトキシ-4-メチル-3-3-モルホリノ-3-オキソプロピル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。40の収率。上記の手順によりアミンA3から7-ヒドロキシ-6-2-メトキシエトキシ-4-メチル-3-3-4-メチルピペラジン-1-イル-3-オキソプロピル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。20の収率。上記の手順によりアミンA4からN-エチル-3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-6-2-メトキシエトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イルプロパンアミドを得た。12の収率。上記の手順によりアミンA1から3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-6-2-メトキシエトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-N-2-メトキシエチルプロパンアミドを得た。12の収率。上記の手順によりアミンA6からN-2-ジメチルアミノエチル-3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-6-2-メトキシエトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イルプロパンアミドを得た。9の収率。上記の手順によりアミンA2から3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-6-2-メトキシエトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-N-2-モルホリノエチルプロパンアミドを得た。13の収率。実施例66化合物1の合成溶媒メタノール:1,2-ジオキサン=4:1,1000mL中の化合物50g,396.82mmolの溶液を塩化水素ガス雰囲気下0°Cで1時間撹拌し、次に混合物を24時間還流した。混合物を濃縮し、そして、カラムクロマトグラムにより精製し、化合物133g,58.9が生じた。化合物3の合成化合物125g,0.178molと化合物240.7g,0.178molを室温でメタンスルホン酸500mLに加えた。混合物を室温で12時間撹拌した。LC-MSにより、出発物質が完全に使い尽くされたことが明らかになった。反応混合物を氷冷水300mLに注ぎ、そして、30分間撹拌した。形成された沈殿物を濾過し、そして、水とEAで洗浄し、乾燥し、粗化合物310.2g,18.6を白色の固形物として産出した。化合物4の合成化合物3l等量をアミン20mLに加えた。反応混合物を120°Cで48時間撹拌した。LC-MSにより、出発物質が完全にほぼ使い尽くされたことが明らかになった。真空下で溶媒を除去した。残留物をDCMで洗浄し、そして、真空下で濃縮し、化合物4を産出した。化合物5の合成TFA100mL中の化合物41.0等量とHMTA4.0等量の混合物を窒素雰囲気下2時間で90°Cまでに加熱した。LC-MSにより、反応が完了したことが示された。室温まで冷却した後、真空下で溶媒を除去した。残留物を分取HPLCにより精製し、化合物5を産出した。上記の手順によりアミンA2から7-ヒドロキシ-5-メトキシ-4-メチル-3-3-モルホリノ-3-オキソプロピル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。15の収率。上記の手順によりアミンA3から7-ヒドロキシ-5-メトキシ-4-メチル-3-3-4-メチルピペラジン-1-イル-3-オキソプロピル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。9.2の収率。上記の手順によりアミンA1から3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-5-メトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-N-2-メトキシエチルプロパンアミドを得た。13の収率。上記の手順によりアミンA1からN-2-ジメチルアミノエチル-3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-5-メトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イルプロパンアミドを得た。10の収率。上記の手順によりアミンA5から3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-5-メトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-N-2-モルホリノエチルプロパンアミドを得た。7.8の収率。実施例67化合物3の合成化合物11等量、化合物21.2等量の懸濁液にメタンスルホン酸を一度に加えた。混合物を室温で12時間撹拌した。LC-MSにより、出発物質が完全に使い尽くされたことが明らかになった。反応混合物を氷冷水100mLに注ぎ、そして、30分間撹拌した。形成された沈殿物を濾過し、そして、水とEAで洗浄し、乾燥して粗化合物3を産出し、そして、直接次のステップで使用した。化合物4の合成TFA中の化合物31等量とHMTA4等量の混合物を窒素雰囲気下1.5時間で100°Cまでに加熱した。この間に反応混合物は暗黄色に色が変化した。LCMSにより、反応が完了したことが示された。室温まで冷却した後、減圧下で溶媒を除去し、生成物を分取HPLCにより精製し、化合物4が生じた。上記の手順により中間体A1から7-ヒドロキシ-6-メトキシ-2-オキソ-4-トリフルオロメチル-2H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。39.6の収率。上記の手順により中間体A3から7-ヒドロキシ-8-メトキシ-4-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロシクロペンタ[c]クロメン-6-カルバルデヒドを得た。8.9の収率。上記の手順により中間体A3から7-ヒドロキシ-6-メトキシ-3,4-ジメチル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。1.2の収率。上記の手順により中間体A4から7-ヒドロキシ-3-イソプロピル-6-メトキシ-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。5の収率。実施例68化合物1の合成THF中の化合物A55g,179.74mmol、2-モルホリノエタノール23.5g,179.74mmol及びトリフェニルホスフィン56.5g,215.69mmolの溶液にDIAD43.5g,215.69mmolを少しずつ加えた。溶液を外界温度で一晩撹拌した。反応混合物を濃縮し、そして、カラムクロマトグラムにより精製し、化合物B52.6g,69.8が生じた。メタノール800mL中の化合物B52.6g,125.54mmol、CH3COOH100mL及びPd/C14.0gのスラリーを2気圧の水素30PSIの雰囲気下外界温度で4時間撹拌した。混合物を濾過し、そして、濾液を濃縮し、残留物をカラムクロマトグラムにより精製し、化合物130g,98が生じた。化合物3の合成メタンスルホン酸中の化合物16.7g,28.0mmolと化合物27.06g,28.0mmolの混合物を外界温度で一晩撹拌した。反応混合物を氷冷水に注ぎ、そして、30分間撹拌した。形成された沈殿物を濾過し、そして、水とEAで洗浄し、乾燥して化合物35.0g,44を産出した。化合物4の合成化合物31.0等量をアミン20mLに加えた。反応混合物を120°Cで48時間撹拌した。LC-MSにより、出発物質が完全にほぼ使い尽くされたことが明らかになった。真空下で溶媒を除去した。残留物をDCM3x5mLで洗浄し、そして、真空下で濃縮し、化合物4を産出した。化合物5の合成TFA100mL中の化合物41.0等量とHMTA4.0等量の混合物を窒素雰囲気下2時間で90°Cまでに加熱した。LC-MSにより、反応が完了したことが示された。室温まで冷却した後、真空下で溶媒を除去した。残留物を分取HPLCにより精製し、化合物5を産出した。上記の手順によりアミンA1から3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-4-メチル-6-2-モルホリノエトキシ-2-オキソ-2H-クロメン-3-イル-N-2-メトキシエチルプロパンアミドを得た。10の収率。上記の手順によりアミンA4からN-エチル-3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-4-メチル-6-2-モルホリノエトキシ-2-オキソ-2H-クロメン-3-イルプロパンアミドを得た。7.4の収率。実施例694-メトキシベンゼン-1,3-ジオールの合成DCM4L中の化合物1300g,1.98molとSeO217.4g,0.15molの溶液にH2O2512mLを0°Cで滴下しながら加えた。反応混合物を室温で16時間撹拌した。TLCにより反応をモニターした。出発物質が完全に使い尽くされた後に反応混合物を10亜硫酸水素ナトリウム1L水溶液で、続いて炭酸ナトリウム1Lとブライン1Lで連続的に洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮し、さらに精製することなく粗化合物2を得た。粗化合物2をメタノール3Lと10水酸化カリウム水溶液2Lの混合物に溶解し、そして、室温で一晩撹拌した。メタノールを除去した後に混合物を6M塩酸でpH3に酸性化し、そして、DCM2L×8で抽出した。混合したDCM相をブラインで洗浄し、そして、NaSO4上で乾燥し、濃縮した。残留物をシリカゲルカラムにより精製しEA:PE=6:1toEA:PE=4:1、4-メトキシベンゼン-1,3-ジオール140g,収率50.5が薄黄色の固形物として生じた。エチル4-2,4-ジヒドロキシ-5-メトキシフェニル-4-オキソブタン酸の合成ジクロロエタン300mL中の化合物315g,0.11molと化合物421g,0.13molの懸濁液にBF3C2H6O15g,0.11molを一度に加えた。混合物を室温で4時間撹拌した。一晩放置した後、反応混合物を還流しながら4時間加熱し、次に室温まで冷却した。形成された沈殿物を濾過し、そして、水とEAで洗浄し、乾燥して粗エチル4-2,4-ジヒドロキシ-5-メトキシフェニル-4-オキソブタン酸20g,収率69を黄色の油分として産出した。MSESIMH2681。エチル2-7-アセトキシ-6-メトキシ-2-メチル-4-オキソ-4H-クロメン-3-イル酢酸の合成化合物520g,0.07mol、無水酢酸31g,0.29molとDBU9g,0.55molの混合物を還流しながら6時間加熱した。室温まで冷却した後、反応混合物をDCM400mLに溶解し、次に溶液を水で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、そして、濃縮し、エチル2-7-アセトキシ-6-メトキシ-2-メチル-4-オキソ-4H-クロメン-3-イル酢酸エステル12g,収率48が生じた。MSESIMNa3569。2-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-2-メチル-4-オキソ-4H-クロメン-3-イル酢酸の合成20硫酸80mL中の化合物612.0g,0.036molの懸濁液を還流しながら4時間加熱した。室温まで冷却した後、形成された沈殿物を濾過し、水とEAで洗浄し、乾燥し、2-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-2-メチル-4-オキソ-4H-クロメン-3-イル酢酸8g,85が生じた。MSESIMNa2868。化合物8の合成DMF中の化合物71等量とHATU1等量の懸濁液にトリエチルアミン2等量を室温で滴下しながら加えた。混合物を室温で1時間撹拌した。次に、アミン1.5等量を加えた。反応混合物を室温でさらに10時間撹拌した。DMFを真空下で除去し、残留物をメタノールで希釈し、形成された沈殿物を濾過し、そして、EAで洗浄し、乾燥して化合物8が生じた。化合物9の合成酢酸中の化合物81等量とHMTA4等量の混合物を窒素雰囲気下1.5時間で90°Cまでに加熱した。LCMSにより反応をモニターした。室温まで冷却した後、真空下で溶媒を除去し、残留物を分取HPLCにより精製し、化合物9が生じた。上記の手順によりアミンA2から7-ヒドロキシ-6-メトキシ-2-メチル-3-2-モルホリノ-2-オキソエチル-4-オキソ-4H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。12の収率。上記の手順によりアミンA3から7-ヒドロキシ-6-メトキシ-2-メチル-3-2-4-メチルピペラジン-1-イル-2-オキソエチル-4-オキソ-4H-クロメン-8-カルバルデヒド塩酸塩を得た。8の収率。上記の手順によりアミンA4からN-エチル-2-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-2-メチル-4-オキソ-4H-クロメン-3-イルアセトアミドを得た。9の収率。上記の手順によりアミンA5から2-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-2-メチル-4-オキソ-4H-クロメン-3-イル-N-2-モルホリノエチルアセトアミドを得た。9の収率。上記の手順によりアミンA6からN-2-ジメチルアミノエチル-2-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-2-メチル-4-オキソ-4H-クロメン-3-イルアセトアミドを得た。8の収率。実施例70化合物3の合成ジクロロエタン300ml中の化合物115g,0.11molと化合物221g,0.13molの懸濁液にBF3C2H6O15g,0.11molを一度に加えた。最初に混合物を室温で4時間撹拌し、次に還流しながら4時間加熱した。室温まで冷却した後、形成された沈殿物を濾過し、そして、水とEAで洗浄し、乾燥して粗化合物320g,収率69を黄色の油分として産出した。化合物4の合成エタノール300mL中の化合物338g,0.15molの懸濁液に硫酸1mLを加えた。混合物を還流しながら4時間加熱した。室温まで冷却した後、反応混合物を濃縮し、そして、シリカゲルカラムにより精製し、化合物430g,収率75が黄色の油分として生じた。化合物5の合成化合物430g,0.11mol、無水酢酸43.4g,0.42mol及びDBU15g,0.10molの混合物を還流しながら6時間加熱した。室温まで冷却した後、反応混合物をDCM400mLに溶解し、次に溶液を水で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、そして、濃縮し、化合物519g,収率50が生じた。化合物6の合成20硫酸160mL中の化合物519g,0.054molの懸濁液を還流しながら4時間加熱し、室温まで冷却した後に形成された沈殿物を濾過し、水とEAで洗浄し、乾燥し、化合物612g,80が生じた。化合物7の合成DMF中の化合物61等量とHATU1.05等量の懸濁液にトリエチルアミン1.1等量を室温で滴下しながら加えた。次に、混合物を室温で1時間撹拌した。アミン1.1等量を加えた。反応混合物を室温でさらに10時間撹拌した。DMFを真空下で除去した。残留物をメタノールで希釈し、形成された沈殿物を濾過し、そして、EAで洗浄し、乾燥し、化合物7が生じた。化合物8の合成酢酸中の化合物71等量とHMTA4等量の混合物を窒素雰囲気下120°Cで1.5時間加熱した。LCMSにより反応混合物をモニターした。室温まで冷却した後、溶媒を真空下で除去し、残留物を分取HPLCにより精製し、化合物8が生じた。上記の手順によりアミンA1から3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-2-メチル-4-オキソ-4H-クロメン-3-イル-N-2-メトキシエチルプロパンアミドを得た。9の収率。上記の手順によりアミンA3から7-ヒドロキシ-6-メトキシ-2-メチル-3-3-4-メチルピペラジン-1-イル-3-オキソプロピル-4-オキソ-4H-クロメン-8-カルバルデヒド塩酸塩を得た。13の収率。上記の手順によりアミンA4からN-エチル-3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-2-メチル-4-オキソ-4H-クロメン-3-イルプロパンアミドを得た。9の収率。上記の手順によりアミンA5から3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-2-メチル-4-オキソ-4H-クロメン-3-イル-N-2-モルホリノエチルプロパンアミド塩酸塩を得た。12の収率。上記の手順によりアミンA6からN-2-ジメチルアミノエチル-3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-6-メトキシ-2-メチル-4-オキソ-4H-クロメン-3-イルプロパンアミド塩酸塩を得た。11の収率。実施例71化合物3の合成グルタル酸無水物を3000mlの1,2-DCEに溶解し、反応混合物を0°Cまでに冷却し、0°Cで撹拌しながらAlCl3138.3g,1.04molを滴下して加え、上記の懸濁液を滴下漏斗より600mlの1,2-DCE中の化合物1110.4g,0.8molの溶液に30分の時間にわたって加えた。混合溶液を室温で30分間撹拌し、TLCPE:EA=1:1により、出発物質が完全に使い尽くされたことが明らかになった。上記の溶液を1000mlの氷冷水に注ぎ、有機層を分離し、水層をDCM5003で抽出し、合わせた有機層を飽和塩化ナトリウム500ml2で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、溶媒を除去して粗化合物2を得て、そして、直接次のステップで使用した。エタノール1000mlと硫酸10ml中の粗化合物2の溶液を還流しながら2時間加熱し、LC-MSにより、出発物質が完全に使い尽くされたことが明らかになった。冷却後、溶媒を除去し、固形物を濾過し、PE300mlで洗浄して化合物3160g,65が白色の固形物として生じた。MSESIMH280。化合物4の合成無水DCM1900ml中の化合物3160g,0.57molの溶液に-70°Cで撹拌しながら3臭化ホウ素1142g,3.42molを少しずつ加え、反応溶液を室温で3時間撹拌した。1000mlの-70°Cのエタノールを添加して反応を停止し、溶媒を除去し、残留物をシリカゲルでのクロマトグラフィーにかけPE:EA=5:1、化合物480g,56が白色の固形物として生じた。MSESIMH2530。化合物5の合成無水酢酸69g,0.68mol中の化合物442.8g,0.17molの懸濁液にDBU20.7g,0.14molを一度に加えた。溶液を120°Cで16時間撹拌し、TLCPE:EA=5:1により出発物質が完全に使い尽くされたことが明らかになった。冷却後、残留物を500mlの氷冷水に注ぎ、反応混合物をDCM1503で抽出し、合わせた有機層を乾燥し、乾燥し、濃縮し、そして、シリカゲルでのクロマトグラフィーにかけPE:EA=5:1、化合物540g,76が白色の固形物として生じた。化合物6の合成20硫酸500ml中の化合物533g,0.103molを一晩で100°Cまでに加熱し、冷却後、固形物を濾過し、DCMで3回洗浄し、化合物620g,78が白色の固形物として生じた。化合物7の合成DMF中の化合物61等量とHATU1.05等量の懸濁液にトリエチルアミン1.1等量を室温で滴下しながら加え、この温度で混合物を1時間撹拌した後にアミン1.1等量を加え、反応混合物を室温でさらに10時間撹拌し、DMFを除去した後にメタノールで希釈し、形成された固形物を濾過し、そして、EAで洗浄し、乾燥して化合物7が生じた。化合物8の合成酢酸中の化合物71等量とHMTA4等量の混合物を窒素雰囲気下120°Cで1.5時間加熱した。その間に反応混合物は暗黄色に色が変化した。LCMSにより、反応が完了したことが示された。室温まで冷却した後、減圧下で溶媒を除去し、生成物を分取HPLCにより精製し、化合物8が生じた。上記の手順によりアミンA1から3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-2-メチル-4-オキソ-4H-クロメン-3-イル-N-2-メトキシエチルプロパンアミドを得た。4.1の収率。上記の手順によりアミンA2から7-ヒドロキシ-2-メチル-3-3-モルホリノ-3-オキソプロピル-4-オキソ-4H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。3.6の収率。上記の手順によりアミンA3から7-ヒドロキシ-2-メチル-3-3-4-メチルピペラジン-1-イル-3-オキソプロピル-4-オキソ-4H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。9.2の収率。上記の手順によりアミンA4からN-エチル-3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-2-メチル-4-オキソ-4H-クロメン-3-イルプロパンアミドを得た。4.5の収率。上記の手順によりアミンA5からN-2-ジメチルアミノエチル-3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-2-メチル-4-オキソ-4H-クロメン-3-イルプロパンアミドを得た。5.4の収率。上記の手順によりアミンA6から3-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-2-メチル-4-オキソ-4H-クロメン-3-イル-N-2-モルホリノエチルプロパンアミドを得た。9.2の収率。実施例72化合物2の合成エチルスクシニルクロリド18g,0.11molを1,2-DCE1000mlに溶解し、反応混合物を0°Cまでに冷却し、0°Cで撹拌しながらAlCl317.3g,0.13molを滴下して加え、上記の懸濁液を滴下漏斗より200mlの1,2-DCE中の化合物113.8g,0.1molの溶液に30分の時間にわたって加え、混合物溶液を室温で30分間撹拌し、TLCPE:EA=1:1により、出発物質が完全に使い尽くされたことが明らかになった。上記の溶液を1000mlの氷冷水に注ぎ、有機層を分離し、水層をDCM5003で抽出し、合わせた有機層を飽和塩化ナトリウム500ml2で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、溶媒を除去して粗化合物216g,60が生じ、そして、それを直接次のステップで使用した。MSESIMH267。化合物3の合成無水DCM1345ml中の化合物323g,0.086molの溶液に-70°Cで撹拌しながら3臭化ホウ素173g,0.692molを少しずつ加え、反応溶液を室温で3時間撹拌した。1000mlのエタノールを添加して反応を抑制し、溶媒を除去し、残留物をシリカゲルでのクロマトグラフィーにかけPE:EA=5:1、化合物412.2g,60が白色の固形物として生じた。化合物4の合成無水酢酸13g,0.13mol中の化合物37.5g,0.032molの懸濁液にDBU3.8g,0.025molを一度に加えた。溶液を120°Cで16時間撹拌し、TLCPE:EA=1:1により、出発物質が完全に使い尽くされたことが明らかになった。冷却後、残留物を300mlの氷冷水に注ぎ、反応混合物をDCM1503で抽出し、合わせた有機層を乾燥し、濃縮し、そして、シリカゲルでのクロマトグラフィーにかけPE:EA=5:1、化合物49g,92が白色の固形物として生じた。MSESIMH3052。化合物5の合成20硫酸200ml中の化合物49g,0.030molを一晩で100°Cまでに加熱し、冷却後、固形物を濾過し、DCMで3回洗浄して化合物55g,70が生じ、そして、それを直接次のステップで使用した。MSESIMH2348。化合物6の合成DMF中の化合物51等量とHATU1.05等量の懸濁液にトリエチルアミン1.1等量を室温で滴下しながら加え、この温度で混合物を1時間撹拌した後にアミン1.1等量を加え、反応混合物を室温でさらに10時間撹拌し、DMFを除去し、メタノールで希釈し、形成された固形物を濾過し、そして、EAで洗浄し、乾燥して化合物6が生じた。化合物7の合成酢酸中の化合物61等量とHMTA4等量の混合物を窒素雰囲気下、120°Cで1.5時間加熱した。その間に反応混合物は暗黄色に色が変化した。LCMSにより、反応が完了したことが示された。室温まで冷却した後、減圧下で溶媒を除去し、生成物を分取HPLCにより精製し、化合物7が生じた。上記の手順によりアミンA1から2-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-2-メチル-4-オキソ-4H-クロメン-3-イル-N-2-メトキシエチルアセトアミドを得た。9.12の収率。上記の手順によりアミンA2から7-ヒドロキシ-2-メチル-3-2-モルホリノ-2-オキソエチル-4-オキソ-4H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。10の収率。上記の手順によりアミンA3から7-ヒドロキシ-2-メチル-3-2-4-メチルピペラジン-1-イル-2-オキソエチル-4-オキソ-4H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。7.3の収率。上記の手順によりアミンA4からN-エチル-2-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-2-メチル-4-オキソ-4H-クロメン-3-イルアセトアミドを得た。9.05の収率。上記の手順によりアミンA5からN-2-ジメチルアミノエチル-2-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-2-メチル-4-オキソ-4H-クロメン-3-イルアセトアミド塩酸塩を得た。9.2の収率。上記の手順によりアミンA6から2-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-2-メチル-4-オキソ-4H-クロメン-3-イル-N-2-モルホリノエチルアセトアミドを得た。18.6の収率。実施例73化合物2の合成エチルスクシニルクロリド13.2g,0.08molを1,2-DCE270mlに溶解し、反応混合物を0°Cまでに冷却し、0°Cで撹拌しながらAlCl310.7g,0.08molを滴下して加え、上記の懸濁液を滴下漏斗より1,2-DCE30ml中の化合物19g,0.054molの溶液に30分の時間にわたって加え、混合物溶液を室温で30分間撹拌し、TLCPE:EA=1:1により、出発物質が完全に使い尽くされたことが明らかになった。上記の溶液を氷冷水200mlに注ぎ、有機層を分離し、水層をDCM5003で抽出し、合わせた有機層を飽和塩化ナトリウム500ml2で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、溶媒を除去して粗化合物2を得て、そして、それを直接次のステップで使用した。MSESIMH2972。化合物3の合成無水DCM240ml中の化合物246g,0.145mol、AlCl343g,0.324molを15分で60°Cまでに加熱し、そして、さらにAlCl343g,0.324molを加え、引き続いてさらに15分加熱した。反応混合物を60°Cで2時間加熱し、出発物質が完全に使い尽くされたことをLC-MSが検出した。上記の懸濁液を氷冷水1000mlに注ぎ、有機層を分離し、水層をDCM500mLx3で抽出し、合わせた有機層を乾燥し、濃縮し、そして、シリカゲルでのクロマトグラフィーにかけPE:EA=5:1、化合物38g,21が白色の固形物として生じた。MSESIMH2692。化合物4の合成無水酢酸25.5g,0.25mol中の化合物317g,0.063molの懸濁液にDBU8.5g,0.056molを一度に加えた。溶液を120°Cで16時間撹拌し、TLCPE:EA=1:1により、出発物質が完全に使い尽くされたことが明らかになった。室温まで冷却した後、,残留物を300mlの氷冷水に注ぎ、反応混合物をDCM1503で抽出し、合わせた有機層を乾燥し、濃縮し、そして、シリカゲルでのクロマトグラフィーにかけPE:EA=5:1、化合物410g,47.5が白色の固形物として生じた。MSESIMH3348。化合物5の合成20硫酸200ml中の化合物410g,0.030molを一晩で100°Cまでに加熱し、冷却後、固形物を濾過し、DCMで3回洗浄し、化合物55g,63が生じ、そして、それを直接次のステップで使用した。MSESIMH2652。化合物6の合成DMF中の化合物51等量とHATU1.05等量の懸濁液にトリエチルアミン1.1等量を室温で滴下しながら加え、この温度で混合物を1時間撹拌した後にアミン1.1等量を加え、反応混合物を室温でさらに10時間撹拌し、DMFを除去した後にメタノールで希釈し、形成された固形物を濾過し、そして、EAで洗浄し、乾燥して化合物6が生じた。化合物7の合成酢酸中の化合物51等量とHMTA4等量の混合物を窒素雰囲気下120°Cで1.5時間加熱した。その間に反応混合物は暗黄色に色が変化した。LCMSにより、反応が完了したことが示された。室温まで冷却した後、減圧下で溶媒を除去し、生成物を分取HPLCにより精製し、化合物6が生じた。上記の手順によりアミンA1から2-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-5-メトキシ-2-メチル-4-オキソ-4H-クロメン-3-イル-N-2-メトキシエチルアセトアミドを得た。1.55の収率。上記の手順によりアミンA2から7-ヒドロキシ-5-メトキシ-2-メチル-3-2-モルホリノ-2-オキソエチル-4-オキソ-4H-クロメン-8-カルバルデヒドを得た。3.95の収率。上記の手順によりアミンA4からN-エチル-2-8-ホルミル-7-ヒドロキシ-5-メトキシ-2-メチル-4-オキソ-4H-クロメン-3-イルアセトアミドを得た。9.2の収率。実施例74化合物2の合成化合物11等量とアミンの混合物を16時間で90°Cまでに加熱した。室温まで冷却した後、反応混合物を濃縮して化合物2が生じた。化合物3の合成DMF/水4:1混合液中の化合物11.0等量の溶液に水酸化ナトリウム2.0等量とヨウ化メチル1.2等量を順番に加えた。反応混合物を室温で3時間撹拌し、次に酢酸エチル200mLと水500mLで希釈し、酢酸エチル200mL×2で抽出し、ブライン200mLで洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮して残留物が生じ、次にシリカゲルでのクロマトグラフィーにより精製し、化合物3が生じた。化合物4の合成DCM中の化合物31.0等量の溶液にDCM中の3臭化ホウ素2.0等量を-78°Cで10分にわたり滴下しながら加え、次に室温までに温め、そして、1時間撹拌した。-78°Cのメタノールを用いて反応混合物の反応を停止し、濃縮して残留物が生じ、そして、水100mLで希釈し、DCMで洗浄した。水層を10水酸化ナトリウム溶液でpH8~9までに中性化し、次に酢酸エチル200mL×3で抽出し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮して化合物4が生じた。化合物5の合成酢酸中の化合物41.0等量とHMTA4.0等量の溶液を16時間で90°Cまでに加熱した。室温まで冷却した後、反応混合物を濃縮して残留物が生じ、次に分取HPLCにより精製して化合物5が生じた。上記の手順によりアミンA2から6-ヒドロキシ-1-メチル-2-3-モルホリノ-3-オキソプロピル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-7-カルバルデヒドを得た。7.4の収率。上記の手順によりアミンA4からN-エチル-3-4-ホルミル-5-ヒドロキシ-1-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イルプロパンアミドを得た。2.0の収率。実施例75化合物2の合成メタノール400mL中の化合物133.6g,0.020molとPd/C6.72gの混合物を50psiの水素雰囲気下50°Cで3時間水素付加した。触媒を濾過して除き、そして、濾液を濃縮して残留物が生じ、次にシリカゲルでのカラムクロマトグラフィーにより精製し、化合物220g,72.5が赤色を帯びた固形物として生じた。化合物3の合成ジオキサン250mL中の化合物211g,79.7mmolと無水コハク酸9.57g,95.7mmolの混合物を16時間で80°Cまでに加熱した。反応混合物を濃縮して残留物が生じ、次にエタノール300mLで希釈し、そして、濃硫酸5mLを加えた。懸濁液を16時間で80°Cまでに加熱した。室温まで冷却した後、反応混合物を濃縮して残留物が生じ、水200mLで希釈し、1M水酸化ナトリウム溶液でpH7~8まで中性化し、DCM500×3で抽出し、水100mL、ブライン100mLで洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮して残留物が生じ、次にシリカゲルでのクロマトグラフィーにより精製し、化合物3が黄色の固形物として13g,65.7生じた。化合物4の合成化合物31等量とアミンの混合物を16時間で90°Cまでに加熱した。室温まで冷却した後、反応混合物を濃縮して、化合物41.9g,95.4が生じた。化合物5の合成DCM中の化合物41等量の溶液に-78°Cで10分にわたり3臭化ホウ素2.0等量を滴下しながら加え、次に室温までに温め、1時間撹拌した。-78°Cのメタノールを用いて反応混合物の反応を停止し、濃縮して残留物が生じ、そして、水100mLで希釈し、DCM50mL×3で洗浄した。水層を10水酸化ナトリウム溶液でpH8~9までに中性化し、次に酢酸エチル200mL×3で抽出し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮して化合物5が生じた。化合物6の合成TFA中の化合物51等量とHMTA4.0等量の溶液を1時間で90°Cまでに加熱した。室温まで冷却した後、反応混合物を濃縮して残留物が生じ、次に分取HPLCにより精製し、化合物6が生じた。上記の手順によりアミンA1から3-4-ホルミル-5-ヒドロキシ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル-N-2-メトキシエチルプロパンアミドを得た。15.4の収率。上記の手順によりアミンA2から5-ヒドロキシ-2-3-モルホリノ-3-オキソプロピル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-4-カルバルデヒドを得た。10.1の収率。上記の手順によりアミンA3から5-ヒドロキシ-2-3-4-メチルピペラジン-1-イル-3-オキソプロピル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-4-カルバルデヒドを得た。16の収率。上記の手順によりアミンA4からN-エチル-3-4-ホルミル-5-ヒドロキシ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イルプロパンアミドを得た。7.2の収率。上記の手順によりアミンA5から3-7-ホルミル-6-ヒドロキシ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル-N-2-モルホリノエチルプロパンアミドを得た。14.0の収率。上記の手順によりアミンA6からN-2-ジメチルアミノエチル-3-4-ホルミル-5-ヒドロキシ-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イルプロパンアミドを得た。5.5の収率。実施例76化合物2の合成THF100mL中のNaH1.93g,48mmolの懸濁液に0°Cで30分にわたりTHF100mL中の化合物110g,40mmolを滴下しながら加えた。反応混合物を室温で1時間撹拌し、そして、0°Cで10分にわたりヨウ化メチル6.81g,48mmolを滴下しながら加えた。混合物を室温で16時間撹拌し、次に氷冷水に注ぎ、そして、酢酸エチル1L×3で抽出し、ブライン100mL×3で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮して化合物29.8g,86が黄色の固形物として生じた。MSESIMH2631。化合物3の合成DCM150mL中の化合物210g,38mmolの溶液に-78°Cで20分にわたってDCM50mL中の3臭化ホウ素19g,76mmolを滴下しながら加えた。反応混合物を室温までに温め、そして、室温で2時間撹拌し、次に、-78°Cのエタノールを用いて反応を停止した。混合物を水50mLで希釈し、次に飽和炭酸水素ナトリウムを添加してpH7~8までに中性化し、DCM300mL×4で抽出し、ブライン100mLで洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮して残留物が生じ、そして、次にシリカゲルでのカラムクロマトグラフィーにより精製して化合物34.8g,51が黄色の固形物として生じた。化合物4の合成TFA120mL中の化合物32.47g,10mmolとHMTA5.58g,40mmolの混合物を18時間で90°Cまでに加熱した。室温まで冷却した後、反応混合物を濃縮して残留物が生じ、次に水100mLで希釈し、酢酸エチル500mL×2で抽出し、ブライン100mL×2で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮して粗生成物が生じ、次にシリカゲルでのカラムクロマトグラフィーにより精製して黄色の固形物が生じ、そして、SFCによりさらに精製して化合物40.5g,18が黄色の固形物として生じた。化合物5の合成化合物40.9g,3.26mmolと6M塩酸30mL溶液の混合物を2時間で100°Cまでに加熱した。真空下で溶媒を除去して化合物50.8g,86.5が赤色を帯びた固形物として生じた。化合物6の合成DCM中の化合物51.0等量の懸濁液にPyBop1.2等量とDIEA2.5等量を加えた。混合物を室温で30分間撹拌し、次にアミン1.2等量を加えた。反応混合物を室温で1時間撹拌した。溶媒を除去して残留物が生じ、分取HPLCにより精製して化合物6が生じた。上記の手順によりアミンA1から3-7-ホルミル-6-ヒドロキシ-1-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル-N-2-メトキシエチルプロパンアミドを得た。25の収率。上記の手順によりアミンA3から3-7-ホルミル-6-ヒドロキシ-1-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル-N-2-モルホリノエチルプロパンアミドを得た。28.6の収率。上記の手順によりアミンA5から6-ヒドロキシ-1-メチル-2-3-4-メチルピペラジン-1-イル-3-オキソプロピル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-7-カルバルデヒドを得た。14.1の収率。3-7-ホルミル-6-ヒドロキシ-1-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イルプロパン酸:実施例77化合物2の合成DMF1L中のNaH14.9g,0.373molの懸濁液に°Cで1時間にわたってDMF200mL中の化合物150g,0.298molを滴下しながら加えた。反応混合物を室温で1時間撹拌し、次にヨウ化メチル46.5g,0.328molを加えた。反応混合物を室温で16時間撹拌し、次に氷冷水に注いだ。混合物を濃縮して残留物が生じ,DCM3Lで希釈し、水200mL×2、ブライン200mL×2で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮して化合物250g,92.6が赤色を帯びた固形物として生じた。化合物3の合成メタノール1.0L中の化合物240g,0.22molとPd/C9.0gの混合物を40psiの水素雰囲気下30°Cで16時間水素付加した。触媒を濾過して除き、そして、濾液を濃縮して残留物が生じ、次にシリカゲルでのカラムクロマトグラフィーにより精製して、化合物330g,91が褐色の固形物として生じた。化合物4の合成ジオキサン500mL中の化合物330g,0.197molと無水コハク酸23.7g,0.237molの混合物を16時間で80°Cまでに加熱した。反応混合物を濃縮して残留物が生じた。残留物をエタノール500mLで希釈し、そして、濃硫酸10mLを加えた。懸濁液を16時間で90°Cまでに加熱した。室温まで冷却した後、反応混合物を濃縮して残留物が生じ、水400mLで希釈し、1M水酸化ナトリウム溶液を添加してpH7~8に中和し、DCM500mL×3で抽出し、水100mL、ブライン100mLで洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮して残留物が生じ、次にシリカゲル上でのクロマトグラフィーにより精製して化合物4が黄色の固形物として生じた23g,44。MSESIMH2632。化合物5の合成DCM250mL中の化合物422g,0.084molの溶液に-78°Cで20分にわたって3臭化ホウ素42g,0.168molを滴下しながら加え、次に室温までに温め、そして、1時間撹拌した。-78°Cのメタノールを用いて反応混合物の反応を抑制し、濃縮して残留物が生じ、10水酸化ナトリウム溶液によりpH8~9まで中和し、次に酢酸エチル200mL×3で抽出した、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮して化合物55.0g,24が黄色の固形物として生じた。化合物6の合成TFA150mL中の化合物55.0g,0.020molとHMTA11.3g,0.080molの溶液を16時間で90°Cまでに加熱した。室温まで冷却した後、反応混合物を濃縮して残留物が生じ,水100mLで希釈し、次に酢酸エチル500mLで抽出し、水50mL×3、ブライン100mLで洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥して粗生成物が生じ、次にシリカゲルでのカラムクロマトグラフィーにより精製して化合物61.3g,23.6が黄色の固形物として生じた。化合物7の合成6M塩酸溶液40mL中の化合物61.3g,4.71mmolの混合物を1時間で90°Cまでに加熱した。反応混合物を濃縮して生成物1.05g,68が赤色の固形物として生じた。化合物8の合成DCM3mL中の化合物71.0等量、PyBop1.2等量及びDIEA2.5等量の懸濁液を室温で30分間撹拌し、次にアミン1.0等量を加えた。混合物を室温で16時間撹拌し、DCM200mLで希釈し、水20mL×3で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮して残留物が生じ、次に分取TLCで精製して化合物8が生じた。上記の手順によりアミンA1から3-4-ホルミル-5-ヒドロキシ-1-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル-N-2-メトキシエチルプロパンアミドを得た。18.5の収率。上記の手順によりアミンA2から5-ヒドロキシ-1-メチル-2-3-モルホリノ-3-オキソプロピル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-4-カルバルデヒドを得た。24.7の収率。上記の手順によりアミンA5から3-4-ホルミル-5-ヒドロキシ-1-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イル-N-2-モルホリノエチルプロパンアミドを得た。12.6の収率。上記の手順によりアミンA3から5-ヒドロキシ-1-メチル-2-3-4-メチルピペラジン-1-イル-3-オキソプロピル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-4-カルバルデヒドを得た。6.9の収率。エチル3-4-ホルミル-5-ヒドロキシ-1-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イルプロパン酸:3-4-ホルミル-5-ヒドロキシ-1-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-2-イルプロパン酸:実施例78化合物2の合成化合物160.0g,355.0mmolとPd/C8gをEA/メタノール320mL/480mL混合液に加えた。反応混合物を水素雰囲気下30Psi、室温で4時間撹拌し、そして、セライトパッドを通して濾過した。フィルターを濃縮し、粗生成物を産出した。粗生成物をMTBE100mLで洗浄し、乾燥し、化合物245.0g,91.1を褐色の固形物として産出した。化合物3の合成化合物232.5g,233.8mmolとトリエチルアミン23.6g,233.8mmolをDCM650mLに加えた。DCM200mL中の塩化アシル38.5g,234.7mmolの溶液を滴下しながら加えた。次に、混合物をゆっくりと室温までに温め、そして、3時間撹拌した。反応混合物をDCM500mLで希釈し、1N塩酸100mLとブライン200mLx2で洗浄した。DCM層を硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過し、濃縮し、粗化合物352.0g,純度約40を褐色の油分として産出した。化合物4の合成化合物340.0g,149.8mmolとPPTS12.5g,49.8mmolをキシレン600mLに加えた。混合物を16時間で140°Cまでに加熱した。室温まで冷却した後、反応混合物を濃縮し、シリカゲルカラムにより精製しPE:EA=5:1、化合物410.0g,66.9を淡赤色の固形物として産出した。化合物5の合成化合物412.6g,50.60mmolを無水DCM225mLに溶解し、-60°Cまでに冷却した。DCM225mL中の3臭化ホウ素75.6g,302.4mmolの溶液を滴下しながら加えた。次に、反応混合物をゆっくりと室温までに温め、そして、さらに2時間撹拌した。-60°Cのエタノール17mLを用いて反応を停止した。反応混合物を濃縮した。残留物を水200mLで希釈し、EA100mLx3で抽出した。混合したEAを飽和炭酸水素ナトリウム100mLx2で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムにより精製しPE:EA=3:1、化合物59.2g,77.3を薄黄色の固形物として産出した。化合物6の合成化合物54.0g,17.02mmolとHMTA9.53g,68.07mmolをTFA225mLに加えた。反応混合物を2時間で90~95°Cまでに加熱した。反応混合物を濃縮した。残留物を水100mLで希釈し、EA80mLx2で抽出した。混合したEAを飽和炭酸水素ナトリウムで洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過し、濃縮し、シリカゲルカラムにより精製しPE:EA=10:1、化合物62.0g,44.6を白色の固形物として産出した。化合物7の合成化合物62.0g,7.6mmolをTHF/水25mL/12mL混合液に加え、水酸化リチウム1水和物1.16g,27.6mmolを加えた。反応混合物を室温で30分間撹拌し、そして1N塩酸30mLを用いて反応を停止した。次に、混合物をEA15mLx2で抽出した。混合したEAをブラインで洗浄した、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過し、濃縮し、化合物71.6g,89.4を白色の固形物として産出した。化合物8の合成化合物71等量とCDI1.1等量を無水DCMに加えた。反応混合物を室温で0.5時間撹拌した。DCM中のアミン1等量の溶液を室温で滴下しながら加えた。次に、反応混合物を室温で16時間撹拌した。LC-MSにより、反応が完了したことが示された。混合物をDCMで希釈した、水で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮した。粗生成物をシリカゲルカラムにより精製し、化合物8を産出した。上記の手順によりアミンA1から3-4-ホルミル-5-ヒドロキシベンゾ[d]オキサゾール-2-イル-N-2-メトキシエチルプロパンアミドを得た。26.8の収率。上記の手順によりアミンA2から5-ヒドロキシ-2-3-モルホリノ-3-オキソプロピルベンゾ[d]オキサゾール-4-カルバルデヒドを得た。42.6の収率。上記の手順によりアミンA3から5-ヒドロキシ-2-3-4-メチルピペラジン-1-イル-3-オキソプロピルベンゾ[d]オキサゾール-4-カルバルデヒドを得た。20の収率。上記の手順によりアミンA4からN-エチル-3-4-ホルミル-5-ヒドロキシベンゾ[d]オキサゾール-2-イルプロパンアミドを得た。38.9の収率。上記の手順によりアミンA5から3-4-ホルミル-5-ヒドロキシベンゾ[d]オキサゾール-2-イル-N-2-モルホリノエチルプロパンアミドを得た。10.2の収率。実施例79化合物2の合成化合物125g,294.1mmolとDMF0.5mLをDCM250mLに懸濁した。COCl241g,323.5mmolを0°Cで滴下しながら加えた。その後、反応混合物を室温で4時間撹拌した。反応混合物を濃縮した。残留物を無水DCM250mLに溶解した。その塩化アシルの溶液を0°CでDCM100mL中のモルホリン28.1g,323.5mmolとトリエチルアミン32.7g,323.5mmolの溶液に滴下しながら加えた。次に、混合物を室温で16時間撹拌し、濃縮した。残留物をシリカゲルカラムにより精製しDCM:メタノール=20:1、化合物218.7g,41を白色の固形物として産出した。化合物3の合成化合物218.5g,120.1mmolとエタノール8.3mmolをクロロホルム120mLに加え、-20°Cまでに冷却した。塩化水素ガスの気泡を1時間混合物に送り込んだ。次に、反応混合物を室温でさらに1.5時間撹拌した。真空下で溶媒を除去した。残留物をMTBEで洗浄し、化合物314.5g,51を白色の固形物として産出した。化合物5の合成化合物312.2g,51.5mmolをメタノール105mLに溶解し、0°Cまでに冷却した。メタノール60mL中の化合物46g,43.1mmolの溶液を滴下しながら加えた。反応混合物を室温で16時間撹拌した。反応混合物を濃縮し、シリカゲルカラムにより精製しPE:EA=2:1、化合物58.7g,73.1を白色の固形物として産出した。化合物6の合成t-BuOK4.2g,38.7mmolをTHF100mLに懸濁し、0°Cまでに冷却した。THF75mL中の化合物58.7g,32.2mmolの溶液を滴下しながら加え、そして、1時間撹拌した。THF25mL中のヨウ化メチル4.7g,33.8mmolの溶液を0°Cで滴下しながら加え、次に室温でさらに4時間撹拌した。水を用いて反応混合物の反応を停止し、2N塩酸でpH4までに酸性化し、EAで抽出し、濃縮した。残留物をシリカゲルカラムにより精製しPE:EA=2:1、化合物67.3g,80.2を白色の固形物として産出した。化合物7の合成化合物65.8g,20mmolをDCM120mLに溶解し、-60°Cまでに冷却した。DCM40mL中の3臭化ホウ素30g,120mmolの溶液を-60°Cで加えた。その後、反応混合物を室温で1時間撹拌した。次に、水を用いて反応を停止し、EAで抽出した。混合したEAを硫酸ナトリウム上で乾燥し、濾過し、濃縮した。残留物をシリカゲルカラムにより精製しPE:EA=1:2、化合物73.3g,47.8を白色の固形物として産出した。5-ヒドロキシ-2-1-モルホリノ-1-オキソプロパン-2-イルベンゾ[d]オキサゾール-4-カルバルデヒドの合成化合物71g,3.62mmolとHMTA2.1g,14.5mmolをTFA45mLに加えた。反応混合物を1時間で95°Cまでに加熱した。反応混合物を濃縮した。残留物を分取HPLCと分取TLCにより連続的に精製し、5-ヒドロキシ-2-1-モルホリノ-1-オキソプロパン-2-イルベンゾ[d]オキサゾール-4-カルバルデヒド200mg,12.1を黄色の固形物として産出した。MSESIMH3052。実施例80化合物2の合成化合物1100g,657mmolとヒドロキシルアミン塩酸塩137g,1973mmolをエタノール1.5Lに加えた。反応混合物を16時間還流した。反応混合物を濃縮した。残留物をDCM/PE4:1から再結晶化し、化合物295g,収率86.4を産出した。化合物3の合成化合物220.0g,119.7mmolをDMF300mLに溶解し、0°Cまでに冷却した。内部温度を10°Cよりも低い温度に保ちながら塩化ホスホリル20g,131.6mmolを滴下して加えた。次に反応混合物をさらに1時間撹拌した。水1Lを反応混合物に加え、EA300mLx3で抽出した。混合したEAを濃縮した。残留物をMTBE800mLに溶解し、水200mLx3で洗浄した。有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮した。残留物をDCM/PE4:1250mLで洗浄し、化合物313.5g,75.6を産出した。5-ヒドロキシ-2-メチルベンゾ[d]オキサゾール-4-カルバルデヒド2:化合物31.5g,10.06mmolとHMTA5.6g,40.0mmolをTFA100mLに加えた。混合物を1時間で90°Cまでに加熱した。室温まで冷却した後、反応混合物を濃縮し、分取HPLCと分取TLCにより連続的に精製し、5-ヒドロキシ-2-メチルベンゾ[d]オキサゾール-4-カルバルデヒド20.0mg,1.1を黄色の固形物として産出した。実施例81化合物5の合成化合物433g,217mmolとヒドロキシルアミン塩酸塩45.2g,650.3mmolをエタノール500mLに加えた。反応混合物を16時間還流した。反応混合物を濃縮し、シリカゲルカラムにより精製しPE:EA=4:1、化合物55.2g,14.3を産出した。化合物6の合成DMA/アセトニトリル6mL/18mLに化合物55.2g,31.1mmolを溶解し、0°Cまでに冷却した。内部温度を10°Cよりも低い温度に保ちながら塩化ホスホリル5.2g,34.2mmolを滴下して加え、次に室温で1時間撹拌した。TLCにより反応をモニターした。反応混合物を、酢酸ナトリウム7.5g,91.4mmolを含む砕氷200mLに注ぎ、5分間撹拌し、次に30分間静置した。沈殿物を濾過により回収し、乾燥し、化合物62.9g,63を産出した。6-ヒドロキシ-2-メチルベンゾ[d]オキサゾール-7-カルバルデヒド:化合物60.5g,3.3mmolとHMTA1.88g,13.4mmolをTFA40mLに加えた。混合物を16時間で70°Cまでに加熱した。室温まで冷却した後、反応混合物を濃縮し、分取TLCにより精製し、6-ヒドロキシ-2-メチルベンゾ[d]オキサゾール-7-カルバルデヒド40.0mg,6.7を黄色の固形物として産出した。実施例82化合物2の合成化合物13.0g,23.0mmolとオルトギ酸トリエチル50mLの混合物を5時間還流した。室温まで冷却した後、オルトギ酸トリエチルを高真空下で除去した。残留物をシリカゲルカラムにより精製して化合物21.3g,収率38が白色の固形物として生じた。化合物3の合成DCM50mL中の化合物21.2g,8.0mmolの溶液を-60°Cまでに冷却した。-50°Cよりも低い温度に保ちながらDCM30mL中の3臭化ホウ素10.0g,40.0mmolの溶液を滴下しながら加えた。室温でさらに2時間撹拌した後に-60°Cのメタノールを用いて反応混合物の反応を停止した。反応混合物をDCM200mLで希釈し、そして、溶液を飽和炭酸水素ナトリウム,ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮して化合物30.6g,収率60が白色の固形物として生じた。MSESIMH1362。5-ヒドロキシベンゾ[d]オキサゾール-4-カルバルデヒド:酢酸35mL中の化合物3350mg,1.05mmolとHMTA560mg,4mmolの混合物を窒素雰囲気下1.5時間で90°Cまでに加熱した。LCMSにより反応をモニターした。室温まで冷却した後、真空下で溶媒を除去した。残留物を分取HPLCにより精製し、5-ヒドロキシベンゾ[d]オキサゾール-4-カルバルデヒド152mg,収率25が生じた。実施例83化合物2の合成ロダニン31g,232mmol、酢酸ナトリウム1.76g,21mmol、化合物128.2g,232mmol、氷酢酸5.3mL及びトルエン300mLの撹拌混合物を、ディーンスターク水分離装置を装着した丸底フラスコで還流しながら4時間加熱した。この時間に総計で45mLの水を回収し、そして、黄色の沈殿物が生じた。この混合物をその体積のおよそ半分までに濃縮した後、それを5°Cまでに冷却した。分離した黄色の固形物を濾過し、そして、回収し、化合物254.8g,100を産出し、さらに精製することなく直接次のステップに進んだ。化合物3の合成化合物254.8g,231mmolを水750mL中の水酸化ナトリウム46.2g,1155mmolの溶液に溶解し、そして、30分間60~70°Cに保った。最後の15分の間にそれを木炭で処理し、そして、濾過した。濾液を5~10°Cまでに冷却し、そして、撹拌しながら濃塩酸を滴下して加えて酸性化した。沈殿した固形物を回収し、水で洗浄し、そして、真空中で乾燥して化合物338.6g,収率85.7が黄色の固形物として生じた。化合物4の合成乾燥THF中の化合物338.6g,195.94mmolとヨウ素62.5g,244.92mmolの撹拌溶液を還流しながら26時間加熱した。THFをほぼ除去した後、残留物を水に注いだ。固形水酸化ナトリウムを連続的に加えてpHを12に調節し、そして、水相をEAで3回洗浄し、次に水相を濃塩酸でpH2までに酸性化した。その結果の沈殿物を濾過により回収し、水で洗浄し、乾燥して化合物413.5g,35が薄黄色の固形物として生じた。化合物5の合成化合物41.0等量、PyBOP1.0等量、アミン1.0等量及びDIPEA2.0等量の混合物を無水THFに加えた。反応混合物を室温で16時間撹拌した。混合物を濃縮し、そして、カラムクロマトグラムにより精製して化合物5が生じた。化合物6の合成TFA中の化合物51.0等量とHMTA4.0等量の混合物を窒素雰囲気下16時間で80°Cまでに加熱した。LC-MSにより、反応が完了したことが示された。室温まで冷却した後、真空下で溶媒を除去した。残留物を分取HPLCにより精製し、化合物6が産生した。上記の手順によりアミンA1から4-ホルミル-5-ヒドロキシ-N-2-メトキシエチルベンゾ[b]チオフェン-2-カルボキサミドを得た。10の収率。上記の手順によりアミンA2から5-ヒドロキシ-2-モルホリン-4-カルボニルベンゾ[b]チオフェン-4-カルバルデヒドを得た。10の収率。上記の手順によりアミンA3から5-ヒドロキシ-2-4-メチルピペラジン-1-カルボニルベンゾ[b]チオフェン-4-カルバルデヒドを得た。10の収率。上記の手順によりアミンA4からN-エチル-4-ホルミル-5-ヒドロキシベンゾ[b]チオフェン-2-カルボキサミドを得た。10の収率。上記の手順によりアミンA5から4-ホルミル-5-ヒドロキシ-N-2-モルホリノエチルベンゾ[b]チオフェン-2-カルボキサミドを得た。10の収率。上記の手順によりアミンA6からN-2-ジメチルアミノエチル-4-ホルミル-5-ヒドロキシベンゾ[b]チオフェン-2-カルボキサミドを得た。10の収率。実施例84化合物2の合成エタノール250mL中の化合物15g,0.028molの溶液に硫酸0.5mLを加えた。混合物を還流しながら12時間加熱した。室温まで冷却した後、反応混合物を濃縮し、そして、DCM100mLに溶解した。DCM層を飽和炭酸水素ナトリウムで洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮して化合物25.0g,収率86が白色の固形物として生じた。化合物4の合成化合物25g,0.024molと化合物33.7g,0.024molの混合物を窒素雰囲気下2時間で160~180°Cまでに加熱した。室温まで冷却した後、反応混合物を70°Cでメタノール5mLに溶解した。次に、混合物を室温まで冷却し、形成された沈殿物を濾過し、そして、メタノールで洗浄し、乾燥して化合物43.0g,収率40が黄色の固形物として生じた。化合物5の合成5M塩酸100mL中の化合物43.0g,9.7mmolの懸濁液を70°Cで2時間加熱した。室温まで冷却した後、反応混合物を水50mLで希釈し、形成された沈殿物を濾過し、そして、水で洗浄し、乾燥して化合物52.0g,収率90.5が生じた。化合物6の合成メタノール30mL中の化合物52.0g,8.0mmolの溶液に水15mL中の水酸化リチウム1水和物0.5g,12.0mmolの溶液を加えた。混合物を2時間で60°Cまでに加熱した。室温まで冷却した後、反応混合物を濃縮し、次に3M塩酸でpH2までに酸性化した。形成された沈殿物を濾過し、そして、水で洗浄し、乾燥して化合物61.6g,収率91.4が生じた。MSESIMH2061。化合物7の合成DMF中の化合物61等量、アミン1等量及びPyBOP1等量の溶液に0°CでDIPEA2等量を滴下しながら加えた。次に、反応混合物を室温で一晩撹拌した。LCMSにより、出発物質が完全に使い尽くされたことが明らかになった。反応混合物を濃縮し、そして、分取HPLCにより精製し、化合物7が生じた。上記の手順によりアミンA1から4-ホルミル-5-ヒドロキシ-N-2-メトキシエチル-1H-インドール-2-カルボキサミドを得た。18の収率。MSESIMH2632。上記の手順によりアミンA2から5-ヒドロキシ-2-モルホリン-4-カルボニル-1H-インドール-4-カルバルデヒドを得た。25の収率。上記の手順によりアミンA3から5-ヒドロキシ-2-4-メチルピペラジン-1-カルボニル-1H-インドール-4-カルバルデヒドを得た。23.6の収率。上記の手順によりアミンA4からN-エチル-4-ホルミル-5-ヒドロキシ-1H-インドール-2-カルボキサミドを得た。30の収率。上記の手順によりアミンA5から4-ホルミル-5-ヒドロキシ-N-2-モルホリノエチル-1H-インドール-2-カルボキサミドを得た。22の収率。上記の手順によりアミンA6からN-2-ジメチルアミノエチル-4-ホルミル-5-ヒドロキシ-1H-インドール-2-カルボキサミドを得た。25の収率。実施例85化合物3の合成DMF150mL中の化合物115.2g,0.1mol、化合物216.6g,0.1mol及び炭酸カリウム27.6g,0.2molの混合物を窒素雰囲気下で還流しながら2時間加熱した。室温まで冷却した後、反応混合物を濃縮し、そして、DCM100mLに溶解し、溶液を飽和炭酸水素ナトリウム、ブラインで洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮した。残留物をシリカゲルカラムにより精製して化合物311.8g,収率62が白色の固形物として生じた。化合物4の合成DCM100mL中の3臭化ホウ素40g,160.0mmolの溶液を-60°CでDCM300mL中の化合物39g,40.9mmolの溶液に滴下しながら加えた。その後、反応混合物をゆっくりと0°Cまでに温め、そして、さらに1時間撹拌した。-60°Cでエタノール10mlを用いてゆっくりと反応混合物の反応を停止した。反応混合物を水,ブラインで洗浄した、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮して化合物48.8g,100収率が生じた。MSESIMH2061。エチル4-ホルミル-5-ヒドロキシベンゾフラン-2-カルボン酸:TFA500mL中の化合物45.0g,24.3mmolとHMTA13.5g,97.0mmolの混合物を窒素雰囲気下2時間で100°Cまでに加熱した。LCMSにより反応をモニターした。反応混合物を濃縮し、水20mLで希釈し、そして、30分間撹拌した。形成された沈殿物を濾過し、水で洗浄し、乾燥してMNKD-2273.0g,収率53.5が生じた。4-ホルミル-5-ヒドロキシベンゾフラン-2-カルボン酸:水15mL中の水酸化リチウム1水和物1.26g,60mmolの溶液をTHF40mL中のエチル4-ホルミル-5-ヒドロキシベンゾフラン-2-カルボン酸4.6g,20mmolの溶液に滴下しながら加えた。反応混合物を2時間で50°Cまでに加熱した。室温まで冷却した後、反応混合物を濃縮し、次に3M塩酸でpH2までに酸性化した。形成された沈殿物を濾過し、そして、水で洗浄し、乾燥して4-ホルミル-5-ヒドロキシベンゾフラン-2-カルボン酸4.1g,収率87.8が生じた。化合物5の合成DMF中の4-ホルミル-5-ヒドロキシベンゾフラン-2-カルボン酸1等量、アミン1等量及びPyBOP1等量の溶液に10°Cより低い温度に保ちながらDIPEA2等量を滴下して加えた。反応混合物を室温で2時間撹拌した。LCMSにより反応をモニターした。反応混合物を濃縮し、そして、分取HPLCにより精製して化合物5が生じた。上記の手順によりアミンA1から4-ホルミル-5-ヒドロキシ-N-2-メトキシエチルベンゾフラン-2-カルボキサミドを得た。17.6の収率。上記の手順によりアミンA2から5-ヒドロキシ-2-モルホリン-4-カルボニルベンゾフラン-4-カルバルデヒドを得た。21.7の収率。上記の手順によりアミンA3から5-ヒドロキシ-2-4-メチルピペラジン-1-カルボニルベンゾフラン-4-カルバルデヒドを得た。30の収率。上記の手順によりアミンA4からN-エチル-4-ホルミル-5-ヒドロキシベンゾフラン-2-カルボキサミドを得た。18.7の収率。上記の手順によりアミンA5から4-ホルミル-5-ヒドロキシ-N-2-モルホリノエチルベンゾフラン-2-カルボキサミドを得た。21.7の収率。上記の手順によりアミンA6からN-2-ジメチルアミノエチル-4-ホルミル-5-ヒドロキシベンゾフラン-2-カルボキサミドを得た。25の収率。"