"式Iで表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。[式中、R1aは、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシ基、シアノ基、置換されてもよいC1-6アルキル基、置換されてもよいC2-6アルケニル基、置換されてもよいC2-6アルキニル基、置換されてもよいC3-6シクロアルキル基、置換されてもよいC5-6シクロアルケニル基、置換されてもよいC1-6アルキルチオ基、置換されてもよいC6-10アリールチオ基、置換されてもよいC1-6アルキルスルホニル基、置換されてもよいC1-6アルコキシ基、置換されてもよいC3-6シクロアルコキシ基、置換されてもよいC5-6シクロアルケニルオキシ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいC1-4アルコキシカルボニル基、置換されてもよいC1-4アルキルカルボニル基、置換されてもよいC6-10アリールカルボニル基、置換されてもよいC6-10アリール基、置換されてもよいC6-10アリールオキシ基、置換されてもよいC7-14アラルキルオキシ基、または置換されてもよい5~10員の単環式もしくは多環式へテロアリール基であり;R1mは、水素原子、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、C3-6シクロアルキル基、C1-6アルコキシ基、またはC3-6シクロアルコキシ基であり;G1、G2、G3およびG4は、下記i~vのいずれかでありここにおいて、iG1は、-NR1b-であり、G2は、-CO-であり、G3は、-CR1cR1d-であり、およびG4は、-CR1xR1y-、-SO2-、酸素原子、硫黄原子、または存在しないか、iiG1は、-NR1b-であり、G2は、-CO-であり、G3は、-NR1b-であり、およびG4は、存在しないかここに、G1およびG3におけるR1bは、各々独立している。、iiiG1は、酸素原子であり、G2は、-CH2-であり、G3は、酸素原子であり、およびG4は、存在しないか、ivG1は、酸素原子であり、G2は、-CH2-であり、G3は、-CH2-であり、およびG4は、酸素原子であり、またはvG1は、-NR1b-であり、G2は、-CO-であり、G3およびG4は、-CR1d=CR1y-である。;R1bは、置換されてもよいC1-6アルキル基、置換されてもよいC2-6アルケニル基、置換されてもよいC2-6アルキニル基、または置換されてもよい5員~10員の単環式もしくは多環式のヘテロアリールC1-4アルキル基であり;R1cおよびR1dは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシ基、置換されてもよいC2-6アルケニル基、置換されてもよいC5-6シクロアルケニル基、置換されてもよいC2-6アルキニル基、置換されてもよいC1-6アルキル基、置換されてもよいC3-6シクロアルキル基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよい飽和へテロ環基、置換されてもよいC1-6アルコキシ基、置換されてもよいC3-6シクロアルコキシ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいC1-4アルコキシカルボニル基、置換されてもよいC1-4アルキルカルボニル基、置換されてもよいC6-10アリールカルボニル基、置換されてもよい5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、シアノ基、置換されてもよいC6-10アリールオキシ基、置換されてもよい5員~10員の単環式もしくは多環式へテロアリールオキシ基、置換されてもよいC7-14アラルキルオキシ基、置換されてもよいC7-14アラルキル基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよい飽和へテロ環オキシ基、置換されてもよい5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールC1-4アルキル基、または下記式:で表される基ここにおいて、R1e、R1f、R1g、R1hおよびR1iは、各々独立して、同一または異なって、a水素原子、bハロゲン原子、cシアノ基、dC1-4アルキル基該基は、5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシ、C1-4アルコキシ該アルコキシは、C1-4アルコキシまたはC3-6アルコキシで置換されてもよい。、または1~3個のフッ素原子で置換されてもよい。、eC1-4アルコキシ基該基は、1~3個のハロゲン原子、C1-4アルコキシまたはC1-6アルキルアミノカルボニルで置換されてもよい。、fC3-6シクロアルコキシ基該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよい。、g5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシ基、hC1-6アルキルアミノカルボニル基、i水酸基、またはjC1-4アルキルスルホニル基であるか、またはR1e、R1hおよびR1iが各々独立して水素原子であり、R1fおよびR1gが一緒になって縮合環を形成する。であるか、あるいはR1cおよびR1dは、一緒になって下記式:で表される基ここにおいて、Dは、酸素原子、硫黄原子、-SO2-、-NR4a-、-NR4aCO-、-NR4aSO2-、-NR4aCONR4a-、-CHR4b-、または-CHR4bCH2-であり、R4aは、水素原子、置換されてもよいC1-6アルキル基、置換されてもよいC1-4アルコキシカルボニル基、置換されてもよいC1-4アルキルスルホニル基、または置換されてもよいC6-10アリールスルホニル基であり、R4bは、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、置換されてもよいC1-6アルコキシ基、置換されてもよいC3-6シクロアルコキシ基、置換されてもよいC7-14アラルキルオキシ基、または置換されてもよいアミノカルボニルオキシ基であり、pおよびqは、各々独立して、同一または異なって、0、1または2である。であり;R1xおよびR1yは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、またはC1-4アルキル基であるか、あるいはR1xおよびR1yが一緒になって下記式:で表される基ここにおいて、R1zは、水素原子、ハロゲン原子、C1-4アルキル基またはC1-4アルコキシ基であり、rは、1、2、3、または4である。であり;R2は、水素原子、置換されてもよいC1-6アルキル基、置換されてもよいC2-6アルケニル基、置換されてもよいC2-6アルキニル基、置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、置換されてもよいC5-6シクロアルケニル基、置換されてもよいC6-10アリール基、置換されてもよいC7-14アラルキル基、または置換されてもよい5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基であり;R3a、R3b、R3c、およびR3dは、各々独立して、同一または異なって、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシ基、シアノ基、または基:-A-Bここにおいて、Aは、単結合、-CH2sO-、-CH2sNR4c-、-CH2sSO2-、-CH2sCO-、-CH2sCOO-、-CH2sNR4cCO-、-CH2sNR4cSO2-、-CH2sNR4cCOO-、-CH2sOCONR4c-、-CH2sO-CO-、-CH2sCONR4c-、-CH2sNR4cCONR4c-、または-CH2sSO2NR4c-であり、Bは、水素原子、置換されてもよいC1-6アルキル基、置換されてもよいC2-6アルケニル基、置換されてもよいC2-6アルキニル基、置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、置換されてもよいC5-6シクロアルケニル基、置換されてもよいC6-10アリール基、置換されてもよいC7-14アラルキル基、置換されてもよい5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、置換されてもよい5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールC1-4アルキル基、または置換されてもよい飽和へテロ環基であり、Aが-CH2sNR4c-、-CH2sOCONR4c-、-CH2sCONR4c-、-CH2sNR4cCONR4c-、および-CH2sSO2NR4c-の場合には、R4cとBが一緒になって結合して環を形成してもよく、R4cは、水素原子、置換されてもよいC1-6アルキル基、置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、置換されてもよいC6-10アリール基、置換されてもよいC7-14アラルキル基、または置換されてもよい5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基であり、sは、0、1または2であり、Aが-CH2sNR4c-の場合には、sは0または2であり、Aが-CH2sCONR4c-の場合には、sは1または2である。であるか、あるいはR3a、R3b、R3cおよびR3dのいずれか2つが水素原子であり、残りの2つが一緒になって隣接するヘテロ環と架橋環を形成し;nは、0、1または2であり;R5は、1:C1-6アルキル基該基は、aアミノ、bヒドロキシ、またはc下記式:で表される基ここにおいて、R6は、iC1-4アルキル基該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよい。、iiC3-6シクロアルキル基、またはiiiC6-10アリール基該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよい。である。で置換されている。、2:C1-4アルキルカルボニル基該基は、aアミノ、またはbヒドロキシで置換されてもよい。3:C1-4アルコキシカルボニル基該基は、下記式:で表される基ここにおいて、R6は、前掲と同義である。で置換されている。、または4:下記式:で表される基ここにおいて、R7およびR8は、各々独立して、同一または異なって、a水素原子、bC1-4アルキル基該基は、C1-4アルコキシ、C3-6シクロアルキル該シクロアルキルは、C1-4アルコキシで置換されてもよい。、5員もしくは6員の飽和へテロ環、または5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシで置換されてもよい。、cC3-10シクロアルキル基該基は、1~2個のフッ素原子、またはC1-4アルコキシで置換されてもよい。、dC6-10アリール基該基は、ハロゲン原子、またはハロゲン原子もしくはC1-4アルコキシで置換されてもよいC6-10アリール基で置換されてもよい。、e5員もしくは6員の飽和へテロ環基、またはf5員~10員の単環式もしくは多環式のヘテロアリール基該基は、C1-4アルキル、またはC1-4アルコキシで置換されてもよい。であり、R9は、aC1-6アルキル基該基は、1~3個のフッ素原子、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、カルボキシ、5員もしくは6員の飽和へテロ環、C3-6シクロアルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、アミノ、モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノ、5員~7員の環状アミン、1~2個のニトロオキシ、アミノカルボニル、または5員~7員の環状アミノカルボニルで置換されてもよい。、bC3-10シクロアルキル基該基は、ヒドロキシで置換されてもよい。、cC6-10アリール基該基は、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、またはC1-4アルキルカルボニルオキシで置換されている。、dC1-4アルキルカルボニル基該基は、ヒドロキシで置換されてもよい。、e5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、f5員もしくは6員の飽和へテロ環基該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよいC1-4アルキルで置換されてもよい。、gC1-6アルコキシ基該基は、C3-6シクロアルキルで置換されてもよい。、hC3-6シクロアルキルオキシ基該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよい。、またはi5員もしくは6員の飽和ヘテロ環オキシ基である。である。]G1、G2、G3およびG4が、下記iまたはiiであるここにおいて、iG1は、-NR1b-であり、G2は、-CO-であり、G3は、-CR1cR1d-であり、およびG4は、-CR1xR1y-、-SO2-、酸素原子、硫黄原子、または存在しないか、またはiiG1は、-NR1b-であり、G2は、-CO-であり、G3は、-NR1b-であり、およびG4は、存在しない。、請求項1に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。G1が、-NR1b-であり、G2が、-CO-であり、G3が、-CR1cR1d-であり、およびG4が、-CH2-、-CCH3CH3-、-SO2-、酸素原子、または硫黄原子である、請求項2に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。G4が、酸素原子である、請求項3に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。G4が、硫黄原子である、請求項3に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。R1aおよびR1mが、下記式AまたはB:で表されるいずれかの結合位置で隣接する環に結合する、請求項1~請求項5のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。R1aが、1:ハロゲン原子;2:シアノ基;3:C1-6アルキル基該基は、a1~3個のフッ素原子、bC1-4アルコキシ、またはcC3-6シクロアルコキシで置換されてもよい。;4:C1-6アルコキシ基該基は、a1~3個のフッ素原子、またはbC3-6シクロアルキルで置換されてもよい。;5:C3-6シクロアルキル基;6:C3-6シクロアルコキシ基該基は、a1~3個のフッ素原子、またはbC1-4アルコキシで置換されてもよい。;および7:5員もしくは6員の単環式ヘテロアリール基該基は、C1-4アルキルで置換されてもよい。からなる群から選択される1個の基である、請求項1~請求項6のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。R1aが、1~3個のフッ素原子で置換されてもよいC1-6アルキル基である、請求項7に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。R1aが、メチル基、またはトリフルオロメチル基である、請求項8に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。R1mが、水素原子である、請求項1~請求項9のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。R1bが、1:C1-6アルキル基該基は、aヒドロキシ、bC1-4アルコキシ該基は、1~3個のフッ素原子、またはC1-4アルコキシで置換されてもよい。、cシアノ、dトリフルオロメチル、eトリフルオロメトキシ、fC3-6シクロアルキル該基は、1~2個のフッ素原子、C1-4アルコキシで置換されてもよいC1-4アルキル、またはC1-4アルコキシで置換されてもよい。、gC3-6シクロアルコキシ、hホルミルアミノ、iC1-4アルキルカルボニルアミノ該アルキルは、1~3個のフッ素原子で置換されてもよい。、jN-C1-4アルキルカルボニル-N-C1-6アルキル-アミノ、kC3-6シクロアルキルカルボニルアミノ、lC3-6シクロアルキルC1-4アルキルカルボニルアミノ、mC1-4アルキルチオカルボニルアミノ、nC1-4アルコキシカルボニルアミノ該アルコキシは、1~3個のフッ素原子で置換されてもよい。、oN-C1-4アルコキシカルボニル-N-C1-6アルキル-アミノ、pモノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノカルボニルオキシ、qC1-6アルキルアミノカルボニル該アルキルは、1~3個のフッ素原子で置換されてもよい。、rジ-C1-6アルキルアミノカルボニル、sC3-6シクロアルキルアミノカルボニル、tC1-6アルキルアミノカルボニルアミノ、uC1-6アルキルアミノチオカルボニルアミノ、vC1-4アルキルカルボニル該アルキルは、C1-4アルコキシで置換されてもよい。、wC1-4アルキルカルボニルオキシ、xC1-4アルコキシカルボニル、yC1-6アルキルスルホニル、zC1-4アルキルスルホニルアミノ、aa5員もしくは6員の飽和へテロ環、abカルボキシ、およびacC1-6アルキルアミノ該アルキルは、1~3個のフッ素原子で置換されてもよい。からなる群から選択される2個の基で置換されてもよい。;2:C2-6アルケニル基該基は、ハロゲン原子で置換されてもよい。;3:C2-6アルキニル基該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよい。;4:5員~6員のヘテロアリールC1-4アルキル基;または5:C3-6シクロアルキル基である、請求項1~請求項10のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。R1bが、aC1-4アルコキシ、1~3個のフッ素原子で置換されてもよいC1-4アルキルカルボニルアミノ、もしくはC1-4アルコキシカルボニルアミノで置換されてもよい、C1-6アルキル基;またはb5員~6員のヘテロアリールC1-4アルキル基である、請求項11に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。R1bが、1~3個のフッ素原子で置換されてもよいC1-4アルキルカルボニルアミノで置換されてもよい、C1-6アルキル基である、請求項12に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。R1bが、2-エチルカルボニルアミノエチル基である、請求項13に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。R1cが、水素原子、ハロゲン原子、またはC1-4アルコキシで置換されてもよいC1-6アルキル基である、請求項1~請求項14のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。R1cが、C1-6アルキル基である、請求項15に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。R1dが、1:水素原子;2:ハロゲン原子;3:シアノ基;4:C2-6アルケニル基該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよいC6-10アリールで置換されてもよい。;5:C2-6アルキニル基該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよいC6-10アリールで置換されてもよい。;6:C1-6アルキル基該基は、1~3個のハロゲン原子、シアノ、C3-6シクロアルキル該基は、ハロゲン原子、C1-4アルキル、またはC1-4アルコキシで置換されてもよい。、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ該基は、ハロゲン原子、シアノ、モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC3-6シクロアルコキシ、モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノスルホニル、C1-6アルキルスルホニル、モノ-もしくはジ-C1-6アルキルで置換されてもよいアミノカルボニル、C1-4アルキルカルボニル、5員~7員の環状アミノカルボニル、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、5員もしくは6員の飽和ヘテロ環、およびC1-4アルコキシカルボニルからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。、C3-6シクロアルコキシ該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよいC1-4アルキルで置換されてもよい。、C6-10アリールオキシ該基は、ハロゲン原子、シアノ、およびC1-4アルコキシからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。、アミノ該アミノは、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、アミノカルボニルで置換されてもよいC3-6シクロアルキルC1-4アルキル、C3-6シクロアルキルC1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルキルカルボニル、C1-4アルキルスルホニルアミノで置換されてもよいC3-6シクロアルキルカルボニル、C1-4アルキルで置換されてもよい5員もしくは6員の飽和へテロ環C1-4アルキル、5員もしくは6員の飽和へテロ環カルボニル、5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシカルボニル、5員もしくは6員の飽和へテロ環C1-4アルキルカルボニル、およびC1-4アルキルスルホニルからなる群から選択される同種または異種の1~2個の基で置換される。、5員~7員の環状アミノ該基は、C1-4アルキル、C7-14アラルキル、およびオキソからなる群から選択される同種または異種の1~4個の基で置換されてもよい。、モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノカルボニル、4員~7員の環状アミノカルボニル該環状アミノは、C1-4アルキルで置換されてもよい。、アミノカルボニルオキシ該アミノは、5員もしくは6員の飽和へテロ環で置換されてもよいC1-6アルキル、ヒドロキシで置換されてもよいC3-6シクロアルキル、および5員もしくは6員の飽和へテロ環からなる群から選択される同種または異種の1~2個の基で置換される。、5員~7員の環状アミノカルボニルオキシ該環状アミノは、1~2個のフッ素原子で置換されてもよい。、5員~7員の環状アミノカルボニルC1-4アルコキシ、モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノカルボニルC1-4アルコキシ、5員もしくは6員の飽和へテロ環該基は、C1-4アルキルおよびオキソからなる群から選択される同種または異種の基で置換されてもよい。、5員もしくは6員の飽和へテロ環C1-4アルコキシ該ヘテロ環は、C1-4アルキルで置換されてもよい。、5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシ該ヘテロ環は、C1-4アルキルおよびオキソからなる群から選択される同種または異種の1~2個の基で置換されてもよい。、モノ-もしくはジ-C1-4アルキルアミノスルホニル、カルボキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C6-10アリールカルボニル該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよい。、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C6-10アリールオキシカルボニルアミノ該アリールは、ハロゲン原子で置換されてもよい。、5員もしくは6員の単環式へテロアリールオキシカルボニルアミノ、およびN-C1-4アルキルアミノカルボニル-N-C1-6アルキルアミノからなる群から選択される同種または異種の1~2個の基で置換されてもよい。;7:C3-10シクロアルキル基該基は、ハロゲン原子、ヒドロキシ、またはC1-4アルコキシで置換されてもよい。;8:C7-14アラルキル基該基は、ハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、およびC1-4アルコキシで置換されてもよいC1-4アルキルからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。;9:C1-6アルコキシ基該基は、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、N-C1-6アルキルスルホニル-N-C1-6アルキルアミノカルボニル、モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノカルボニル、または5員~7員の環状アミノカルボニルで置換されてもよい。;10:C3-6シクロアルコキシ基;11:C7-14アラルキルオキシ基該アラルキルは、C1-4アルコキシで置換されてもよい。;12:モノ-もしくはジ-置換されたアミノカルボニル基該アミノは、5員もしくは6員の飽和へテロ環で置換されてもよいC1-6アルキルで置換されてもよい。;13:5員~7員の環状アミノカルボニル基該基は、ハロゲン原子、C1-4アルコキシ、およびハロゲン原子で置換されてもよいC6-10アリールからなる群から選択される基で置換されてもよい。;14:飽和へテロ環基該基は、C1-4アルキル、1~3個のハロゲン原子で置換されてもよいC6-10アリール、およびオキソからなる群から選択される同種または異種の1~4個の基で置換されてもよい。;15:飽和へテロ環オキシ基該基は、C1-4アルコキシカルボニル、またはC1-4アルキルカルボニルで置換されてもよい。;16:5員~10員の単環式もしくは多環式のヘテロアリール基該基は、ハロゲン原子、1~3個のフッ素原子で置換されてもよいC1-4アルキル、およびモノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC1-4アルコキシからなる群から選択される同種または異種の1~2個の基で置換されてもよい。;17:5員~10員の単環式もしくは多環式のヘテロアリールC1-4アルキル基;18:アミノ基該アミノは、C3-6シクロアルキルC1-4アルキル該シクロアルキルは、アミノカルボニルで置換されてもよい。、C1-4アルキルカルボニル該アルキルは、C1-4アルコキシで置換されてもよい。、C3-6シクロアルキルカルボニル該シクロアルキルは、C1-4アルキルスルホニルアミノで置換されてもよい。、または5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシカルボニルで置換されてもよい。;19:水酸基、および20:下記式:で表される基からなる群から選択される1個の基である、請求項1~請求項16のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。R1cおよびR1dが、一緒になって下記式:で表される基である、請求項1~請求項14のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。D、pおよびqが、下記i~iiiのいずれかであるここにおいて、iDが、酸素原子であり、pおよびqが、同一で2であるか、iiDが、-CH2-であり、pおよびqが、同一で1または2であるか、またはiiiDが、-CH2CH2-であり、pおよびqが、同一で0または1である、請求項18に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。R1cおよびR1dが、一緒になって下記式:で表される基である、請求項19に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。R2が、aC3-6シクロアルキルで置換されてもよいC1-6アルキル基該C1-6アルキルは1~3個のハロゲン原子で置換されてもよく、該C3-6シクロアルキルは、ハロゲン原子、C1-4アルキルまたはC1-4アルコキシで置換されてもよい。;bハロゲン原子またはC1-4アルキルで置換されてもよいC3-6シクロアルキル基;cC2-6アルケニル基;およびdハロゲン原子で置換されてもよいC7-10アラルキル基からなる群から選択される1個の基である、請求項1~請求項20のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。R2が、C1-6アルキル基である、請求項21に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。R2が、イソプロピル基である、請求項22に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。R3a、R3b、R3cおよびR3dが、各々独立して、基:-A-Bここにおいて、Aは、単結合、-CH2sO-、-CH2sNR4c-、-CH2sCOO-、-CH2sNR4cCO-、-CH2sNR4cSO2-、-CH2sNR4cCOO-、-CH2sOCONR4c-、-CH2sCONR4c-、または-CH2sNR4cCONR4c-であり、Bは、1:水素原子;2:C1-6アルキル基該基は、aハロゲン原子、bC3-6シクロアルキル該基は、ハロゲン原子、ヒドロキシ、C1-4アルコキシおよびC3-6シクロアルキルカルボニルアミノからなる群から選択される同種または異種の1~2個の基で置換されてもよい。、cヒドロキシ、dC1-4アルコキシ、eカルボキシ、fC1-4アルコキシカルボニル、g飽和へテロ環該環は、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルカルボニルアミノ、およびオキソからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。、hアミノカルボニル該アミノは、C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、またはC3-6シクロアルキルC1-4アルキルで置換されてもよい。、およびi5員~7員の環状アミノ基該基は、ハロゲン原子、C1-4アルキル、C1-4アルコキシで置換されてもよいC6アリール、1~3個のハロゲン原子で置換されてもよいC6アリールオキシおよびオキソからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。からなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。;3:C2-6アルケニル基該基は、aフッ素原子、またはbC1-6アルキルで置換されてもよい。;4:C3-10シクロアルキル基該基は、aハロゲン原子、bC1-4アルコキシで置換されてもよいC1-4アルキル、cヒドロキシ、またはdC1-4アルコキシで置換されてもよい。;5:C6アリール基該基は、aハロゲン原子、bC1-4アルキル該C1-4アルキルは、5員~7員の環状アミノ該環状アミノは、1~3個のハロゲン原子で置換されてもよいC6アリールオキシで置換されてもよい。、モノ-C1-6アルキルアミノ該C1-6アルキルは、1~3個のハロゲン原子で置換されてもよいC6アリールオキシで置換されてもよい。、5員もしくは6員の飽和へテロ環アミノ該飽和へテロ環は、C6アリールで置換されてもよい。、5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシ該飽和へテロ環は、C6アリールまたは5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールで置換されてもよい。、C6アリールオキシ該基は、ハロゲン原子およびC1-4アルキルからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。、C1-4アルコキシ、およびC3-6シクロアルコキシからなる群から選択される1個の基で置換されてもよい。、cC1-4アルコキシ該C1-4アルコキシは、C1-4アルコキシ、C6アリールオキシ該基は、C1-4アルキルまたは1~3個のハロゲン原子で置換されてもよい。、C1-4アルキルまたはC1-4アルコキシで置換されてもよいC3-6シクロアルキル、C1-4アルキルで置換されてもよいC3-6シクロアルキルオキシ、フェニルアミノ該フェニルは、1~3個のハロゲン原子で置換されてもよい。、および1~3個のハロゲン原子で置換されてもよいC7-10アラルキルオキシからなる群から選択される1個の基で置換されてもよい。、dC6アリールオキシ該基は、ハロゲン原子、シアノ、C1-4アルキル、およびC1-4アルコキシからなる群から選択される1~3個の基で置換されてもよい。、eC7-10アラルキルオキシ該基は、ハロゲン原子およびC1-4アルコキシからなる群から選択される1~3個の基で置換されてもよい。、f5員~7員の環状アミノ該環状アミノは、C1-6アルキルフェニルカルボニルアミノ、またはC6アリールオキシ該基は、ハロゲン原子、およびヒドロキシで置換されてもよいC1-4アルキルからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。で置換されてもよい。、g5員もしくは6員の飽和ヘテロ環オキシ該環は、1~3個のハロゲン原子で置換されてもよいC6アリール、5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール、5員もしくは6員の飽和へテロ環カルボニル、またはオキソで置換されてもよい。、h5員もしくは6員の単環式ヘテロアリールオキシ該ヘテロアリールは、C1-4アルキルで置換されてもよい。、i5員~7員の環状アミノカルボニル該環状アミノは、1~3個のハロゲン原子で置換されてもよいC6アリールオキシで置換されてもよい。、j5員~7員環状アミノカルボニルオキシ該環状アミノは、C6アリールで置換されてもよい。、およびkC6アリールからなる群から選択される同種または異種の1~4個の基で置換されてもよい。;6:C7-14アラルキル基該基は、aハロゲン原子、bシアノ、cC1-4アルキル、dヒドロキシ、eC1-4アルコキシ該基は、1~3個のフッ素原子で置換されてもよい。、fC3-6シクロアルコキシ該基は、1~2個のハロゲン原子で置換されてもよい。、gC1-4アルコキシカルボニル、hアミノカルボニル、iC6-10アリール該基は、1~3個のハロゲン原子で置換されてもよい。およびjC1-4アルキルスルホニルからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。;7:5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基該基は、ハロゲン原子で置換されてもよい。;8:5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールC1-4アルキル基該基は、ハロゲン原子、またはC1-4アルキル該C1-4アルキルは、1~3個のフッ素原子で置換されてもよい。で置換されてもよい。;および9:飽和へテロ環基該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよいC1-4アルキルで置換されてもよい。からなる群から選択される1個の基であり、但し、Aが-CH2sNR4c-、-CH2sOCONR4c-、-CH2sCONR4c-、および-CH2sNR4cCONR4c-の場合には、R4cとBが一緒になって結合して環を形成してもよい。である、請求項1~請求項23のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。R3a、R3b、R3cおよびR3dが、下記式:で表される置換位置でピペリジン環に結合する、請求項24に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。R3a、R3b、R3cおよびR3dが、いずれも基:-A-Bここにおいて、Aは、単結合であり、Bは、水素原子である。である、請求項25に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。nが1である、請求項1~請求項26のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容さ本発明の課題は、優れたレニン阻害活性を有すると共に、副作用の少ない新規な化合物からなる医薬を提供することにある。本発明者らは、上記課題を達成するために鋭意検討した結果、意外にも環状アミノの環内の窒素原子に特定の置換基を有する下記化合物またはその薬学上許容される塩以下必要に応じ本発明に係わる化合物と略称することがある。が優れたレニン阻害作用を有すると共に、炎症惹起作用に由来する作用や症状などの副作用を低減できることも見出し、本発明を完成するに到った。すなわち本発明は、以下の通りである。項1:式Iで表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。[式中、R1aは、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシ基、シアノ基、置換されてもよいC1-6アルキル基、置換されてもよいC2-6アルケニル基、置換されてもよいC2-6アルキニル基、置換されてもよいC3-6シクロアルキル基、置換されてもよいC5-6シクロアルケニル基、置換されてもよいC1-6アルキルチオ基、置換されてもよいC6-10アリールチオ基、置換されてもよいC1-6アルキルスルホニル基、置換されてもよいC1-6アルコキシ基、置換されてもよいC3-6シクロアルコキシ基、置換されてもよいC5-6シクロアルケニルオキシ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいC1-4アルコキシカルボニル基、置換されてもよいC1-4アルキルカルボニル基、置換されてもよいC6-10アリールカルボニル基、置換されてもよいC6-10アリール基、置換されてもよいC6-10アリールオキシ基、置換されてもよいC7-14アラルキルオキシ基、または置換されてもよい5~10員の単環式もしくは多環式へテロアリール基であり;R1mは、水素原子、ハロゲン原子、C1-6アルキル基、C3-6シクロアルキル基、C1-6アルコキシ基、またはC3-6シクロアルコキシ基であり;G1、G2、G3およびG4は、下記i~vのいずれかでありここにおいて、iG1は、-NR1b-であり、G2は、-CO-であり、G3は、-CR1cR1d-であり、およびG4は、-CR1xR1y-、-SO2-、酸素原子、硫黄原子、または存在しないか、iiG1は、-NR1b-であり、G2は、-CO-であり、G3は、-NR1b-であり、およびG4は、存在しないかここに、G1およびG3におけるR1bは、各々独立している。、iiiG1は、酸素原子であり、G2は、-CH2-であり、G3は、酸素原子であり、およびG4は、存在しないか、ivG1は、酸素原子であり、G2は、-CH2-であり、G3は、-CH2-であり、およびG4は、酸素原子であり、またはvG1は、-NR1b-であり、G2は、-CO-であり、G3およびG4は、-CR1d=CR1y-である。;R1bは、置換されてもよいC1-6アルキル基、置換されてもよいC2-6アルケニル基、置換されてもよいC2-6アルキニル基、または置換されてもよい5員~10員の単環式もしくは多環式のヘテロアリールC1-4アルキル基であり;R1cおよびR1dは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシ基、置換されてもよいC2-6アルケニル基、置換されてもよいC5-6シクロアルケニル基、置換されてもよいC2-6アルキニル基、置換されてもよいC1-6アルキル基、置換されてもよいC3-6シクロアルキル基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよい飽和へテロ環基、置換されてもよいC1-6アルコキシ基、置換されてもよいC3-6シクロアルコキシ基、置換されてもよいアミノカルボニル基、置換されてもよいC1-4アルコキシカルボニル基、置換されてもよいC1-4アルキルカルボニル基、置換されてもよいC6-10アリールカルボニル基、置換されてもよい5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、シアノ基、置換されてもよいC6-10アリールオキシ基、置換されてもよい5員~10員の単環式もしくは多環式へテロアリールオキシ基、置換されてもよいC7-14アラルキルオキシ基、置換されてもよいC7-14アラルキル基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよい飽和へテロ環オキシ基、置換されてもよい5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールC1-4アルキル基、または下記式:で表される基ここにおいて、R1e、R1f、R1g、R1hおよびR1iは、各々独立して、同一または異なって、a水素原子、bハロゲン原子、cシアノ基、dC1-4アルキル基該基は、5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシ、C1-4アルコキシ該アルコキシは、C1-4アルコキシまたはC3-6アルコキシで置換されてもよい。、または1~3個のフッ素原子で置換されてもよい。、eC1-4アルコキシ基該基は、1~3個のハロゲン原子、C1-4アルコキシまたはC1-6アルキルアミノカルボニルで置換されてもよい。、fC3-6シクロアルコキシ基該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよい。、g5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシ基、hC1-6アルキルアミノカルボニル基、i水酸基、またはjC1-4アルキルスルホニル基であるか、またはR1e、R1hおよびR1iが各々独立して水素原子であり、R1fおよびR1gが一緒になって縮合環を形成する。であるか、あるいはR1cおよびR1dは、一緒になって下記式:で表される基ここにおいて、Dは、酸素原子、硫黄原子、-SO2-、-NR4a-、-NR4aCO-、-NR4aSO2-、-NR4aCONR4a-、-CHR4b-、または-CHR4bCH2-であり、R4aは、水素原子、置換されてもよいC1-6アルキル基、置換されてもよいC1-4アルコキシカルボニル基、置換されてもよいC1-4アルキルスルホニル基、または置換されてもよいC6-10アリールスルホニル基であり、R4bは、水素原子、ハロゲン原子、水酸基、置換されてもよいC1-6アルコキシ基、置換されてもよいC3-6シクロアルコキシ基、置換されてもよいC7-14アラルキルオキシ基、または置換されてもよいアミノカルボニルオキシ基であり、pおよびqは、各々独立して、同一または異なって、0、1または2である。であり;R1xおよびR1yは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、またはC1-4アルキル基であるか、あるいはR1xおよびR1yが一緒になって下記式:で表される基ここにおいて、R1zは、水素原子、ハロゲン原子、C1-4アルキル基またはC1-4アルコキシ基であり、rは、1、2、3、または4である。であり;R2は、水素原子、置換されてもよいC1-6アルキル基、置換されてもよいC2-6アルケニル基、置換されてもよいC2-6アルキニル基、置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、置換されてもよいC5-6シクロアルケニル基、置換されてもよいC6-10アリール基、置換されてもよいC7-14アラルキル基、または置換されてもよい5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基であり;R3a、R3b、R3c、およびR3dは、各々独立して、同一または異なって、ハロゲン原子、水酸基、ホルミル基、カルボキシ基、シアノ基、または基:-A-Bここにおいて、Aは、単結合、-CH2sO-、-CH2sNR4c-、-CH2sSO2-、-CH2sCO-、-CH2sCOO-、-CH2sNR4cCO-、-CH2sNR4cSO2-、-CH2sNR4cCOO-、-CH2sOCONR4c-、-CH2sO-CO-、-CH2sCONR4c-、-CH2sNR4cCONR4c-、または-CH2sSO2NR4c-であり、Bは、水素原子、置換されてもよいC1-6アルキル基、置換されてもよいC2-6アルケニル基、置換されてもよいC2-6アルキニル基、置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、置換されてもよいC5-6シクロアルケニル基、置換されてもよいC6-10アリール基、置換されてもよいC7-14アラルキル基、置換されてもよい5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、置換されてもよい5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールC1-4アルキル基、または置換されてもよい飽和へテロ環基であり、Aが-CH2sNR4c-、-CH2sOCONR4c-、-CH2sCONR4c-、-CH2sNR4cCONR4c-、および-CH2sSO2NR4c-の場合には、R4cとBが一緒になって結合して環を形成してもよく、R4cは、水素原子、置換されてもよいC1-6アルキル基、置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、置換されてもよいC6-10アリール基、置換されてもよいC7-14アラルキル基、または置換されてもよい5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基であり、sは、0、1または2であり、Aが-CH2sNR4c-の場合には、sは0または2であり、Aが-CH2sCONR4c-の場合には、sは1または2である。であるか、あるいはR3a、R3b、R3cおよびR3dのいずれか2つが水素原子であり、残りの2つが一緒になって隣接するヘテロ環と架橋環を形成し;nは、0、1または2であり;R5は、1:C1-6アルキル基該基は、aアミノ、bヒドロキシ、またはc下記式:で表される基ここにおいて、R6は、iC1-4アルキル基該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよい。iiC3-6シクロアルキル基、またはiiiC6-10アリール基該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよい。である。で置換されている。、2:C1-4アルキルカルボニル基該基は、aアミノ、またはbヒドロキシで置換されてもよい。、3:C1-4アルコキシカルボニル基該基は、下記式:で表される基ここにおいて、R6は、前掲と同義である。で置換されている。、または4:下記式:で表される基ここにおいて、R7およびR8は、各々独立して、同一または異なって、a水素原子、bC1-4アルキル基該基は、C1-4アルコキシ、C3-6シクロアルキル該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよい。、5員もしくは6員の飽和へテロ環、または5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシで置換されてもよい。、cC3-10シクロアルキル基該基は、1~2個のフッ素原子、またはC1-4アルコキシで置換されてもよい。、dC6-10アリール基該基は、ハロゲン原子、またはC6-10アリール該アリールは、ハロゲン原子またはC1-4アルコキシで置換されてもよい。で置換されてもよい。、e5員もしくは6員の飽和へテロ環基、またはf5員~10員の単環式もしくは多環式のヘテロアリール基該基は、C1-4アルキル、またはC1-4アルコキシで置換されてもよい。であり、R9は、aC1-6アルキル基該基は、1~3個のフッ素原子、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、カルボキシ、5員もしくは6員の飽和へテロ環、C3-6シクロアルキル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、アミノ、モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノ、5員~7員の環状アミン、1~2個のニトロオキシ、アミノカルボニル、または5員~7員の環状アミノカルボニルで置換されてもよい。、bC3-10シクロアルキル基該基は、ヒドロキシで置換されてもよい。、cC6-10アリール基該基は、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、またはC1-4アルキルカルボニルオキシで置換されている。、dC1-4アルキルカルボニル基該基は、ヒドロキシで置換されてもよい。、e5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、f5員もしくは6員の飽和へテロ環基該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよいC1-4アルキルで置換されてもよい。、gC1-6アルコキシ基該基は、C3-6シクロアルキルで置換されてもよい。、hC3-6シクロアルキルオキシ基該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよい。、またはi5員もしくは6員の飽和ヘテロ環オキシ基である。である。]項2:G1、G2、G3およびG4が、下記iまたはiiであるここにおいて、iG1は、-NR1b-であり、G2は、-CO-であり、G3は、-CR1cR1d-であり、およびG4は、-CR1xR1y-、-SO2-、酸素原子、硫黄原子、または存在しないか、またはiiG1は、-NR1b-であり、G2は、-CO-であり、G3は、-NR1b-であり、およびG4は、存在しない。、項1に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項3:G1が、-NR1b-であり、G2が、-CO-であり、G3が、-CR1cR1d-であり、およびG4が、-CH2-、-CCH3CH3-、-SO2-、酸素原子、または硫黄原子である、項1または項3に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項4:G4が、酸素原子である、項3に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項5:G4が、硫黄原子である、項3に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項6:G4が、-CH2-である、項3に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項7:G4が、存在しない、項2に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項8:G1が、-NR1b-であり、G2が、-CO-であり、G3が、-NR1b-であり、およびG4が、存在しない、項2に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項9:R1aおよびR1mが、下記式A~C:で表されるいずれかの結合位置で隣接する環に結合する、項1~項8のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項10:R1aおよびR1mが、下記式AまたはB:で表されるいずれかの結合位置で隣接する環に結合する、項9に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項11:R1aが、1:ハロゲン原子;2:シアノ基;3:C1-6アルキル基該基は、a1~3個のフッ素原子、bC1-4アルコキシ、またはcC3-6シクロアルコキシで置換されてもよい。;4:C1-6アルコキシ基該基は、a1~3個のフッ素原子、またはbC3-6シクロアルキルで置換されてもよい。;5:C3-6シクロアルキル基;6:C3-6シクロアルコキシ基該基は、a1~3個のフッ素原子、またはbC1-4アルコキシで置換されてもよい。;および7:5員もしくは6員の単環式ヘテロアリール基該基は、C1-4アルキルで置換されてもよい。からなる群から選択される1個の基である、項1~項10のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項12:R1aが、ハロゲン原子、シアノ基、1~3個のフッ素原子で置換されてもよいC1-6アルキル基、またはC1-6アルコキシ基である、項1~項11のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項13:R1aが、1~3個のフッ素原子で置換されてもよいC1-6アルキル基である、項12に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項14:R1aが、メチル基、またはトリフルオロメチル基である、項13に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項15:R1mが、水素原子、ハロゲン原子、またはC1-6アルコキシ基である、項1~項14のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項16:R1mが、水素原子である、項15に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項17:R1bが、1:C1-6アルキル基該基は、aヒドロキシ、bC1-4アルコキシ該基は、1~3個のフッ素原子、またはC1-4アルコキシで置換されてもよい。、cシアノ、dトリフルオロメチル、eトリフルオロメトキシ、fC3-6シクロアルキル該基は、1~2個のフッ素原子、C1-4アルコキシで置換されてもよいC1-4アルキル、またはC1-4アルコキシで置換されてもよい。、gC3-6シクロアルコキシ、hホルミルアミノ、iC1-4アルキルカルボニルアミノ該基は、1~3個のフッ素原子で置換されてもよい。、jN-C1-4アルキルカルボニル-N-C1-6アルキル-アミノ、kC3-6シクロアルキルカルボニルアミノ、lC3-6シクロアルキルC1-4アルキルカルボニルアミノ、mC1-4アルキルチオカルボニルアミノ、nC1-4アルコキシカルボニルアミノ該基は、1~3個のフッ素原子で置換されてもよい。、oN-C1-4アルコキシカルボニル-N-C1-6アルキル-アミノ、pモノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノカルボニルオキシ、qC1-6アルキルアミノカルボニル該基は、1~3個のフッ素原子で置換されてもよい。、rジ-C1-6アルキルアミノカルボニル、sC3-6シクロアルキルアミノカルボニル、tC1-6アルキルアミノカルボニルアミノ、uC1-6アルキルアミノチオカルボニルアミノ、vC1-4アルキルカルボニル該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよい。、wC1-4アルキルカルボニルオキシ、xC1-4アルコキシカルボニル、yC1-6アルキルスルホニル、zC1-4アルキルスルホニルアミノ、aa5員もしくは6員の飽和へテロ環、abカルボキシ、およびacC1-6アルキルアミノ該アルキルは、1~3個のフッ素原子で置換されてもよい。からなる群から選択される2個の基で置換されてもよい。;2:C2-6アルケニル基該基は、ハロゲン原子で置換されてもよい。;3:C2-6アルキニル基該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよい。;4:5員もしくは6員の単環式ヘテロアリールC1-4アルキル基;または5:C3-6シクロアルキル基である、項1~項16のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項18:R1bが、aC1-4アルコキシ、1~3個のフッ素原子で置換されてもよいC1-4アルキルカルボニルアミノ、もしくはC1-4アルコキシカルボニルアミノで置換されてもよい、C1-6アルキル基;またはb5員~6員のヘテロアリールC1-4アルキル基である、項1~項17のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項19:R1bが、C1-4アルコキシで置換されてもよいC1-6アルキル基である、項18に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項20:R1bが、3-メトキシプロピル基である、項19に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項21:R1bが、4-メトキシブチル基である、項19に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項22:R1bが、1~3個のフッ素原子で置換されてもよいC1-4アルキルカルボニルアミノで置換されてもよいC1-6アルキル基である、項18に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項23:R1bが、2-エチルカルボニルアミノエチル基である、項22に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項24:R1bが、2-ジフルオロアセチルアミノエチル基である、項22に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項25:R1bが、C1-4アルコキシカルボニルアミノで置換されてもよいC1-6アルキル基である、項18に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項26:R1bが、2-メトキシカルボニルアミノエチル基である、項25に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項27:R1cが、水素原子、ハロゲン原子、またはC1-4アルコキシで置換されてもよいC1-6アルキル基である、項1~項26のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項28:R1cが、水素原子、またはC1-6アルキル基である、項1~項27のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項29:R1cが、C1-6アルキル基である、項28に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項30:R1dが、1:水素原子;2:ハロゲン原子;3:シアノ基;4:C2-6アルケニル基該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよいC6-10アリールで置換されてもよい。;5:C26アルキニル基該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよいC6-10アリールで置換されてもよい。;6:C1-6アルキル基該基は、1~3個のハロゲン原子、シアノ、C3-6シクロアルキル該基は、ハロゲン原子、C1-4アルキル、またはC1-4アルコキシで置換されてもよい。、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ該基は、ハロゲン原子、シアノ、モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC3-6シクロアルコキシ、モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノスルホニル、C1-6アルキルスルホニル、モノ-もしくはジ-C1-6アルキルで置換されてもよいアミノカルボニル、C1-4アルキルカルボニル、5員~7員の環状アミノカルボニル、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、5員もしくは6員の飽和ヘテロ環、およびC1-4アルコキシカルボニルからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。、C3-6シクロアルコキシ該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよいC1-4アルキルで置換されてもよい。、C6-10アリールオキシ該基は、ハロゲン原子、シアノ、およびC1-4アルコキシからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。、モノ-もしくはジ-置換アミノ該基は、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、アミノカルボニルで置換されてもよいC3-6シクロアルキルC1-4アルキル、C3-6シクロアルキルC1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルキルカルボニル、C1-4アルキルスルホニルアミノで置換されてもよいC3-6シクロアルキルカルボニル、C1-4アルキルで置換されてもよい5員もしくは6員の飽和へテロ環C1-4アルキル、5員もしくは6員の飽和へテロ環カルボニル、5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシカルボニル、5員もしくは6員の飽和へテロ環C1-4アルキルカルボニル、およびC1-4アルキルスルホニルからなる群から選択される同種または異種の1~2個の基で置換される。、5員~7員の環状アミノ該基は、C1-4アルキル、C7-14アラルキル、およびオキソからなる群から選択される同種または異種の1~4個の基で置換されてもよい。、モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノカルボニル、4員~7員の環状アミノカルボニル該環状アミノは、C1-4アルキルで置換されてもよい。、アミノカルボニルオキシ該アミノは、5員もしくは6員の飽和へテロ環で置換されてもよいC1-6アルキル、ヒドロキシで置換してもよいC3-6シクロアルキル、および5員もしくは6員の飽和へテロ環からなる群から選択される同種または異種の1~2個の基で置換される。、5員~7員の環状アミノカルボニルオキシ該環状アミノは、1~2個のフッ素原子で置換されてもよい。、5員~7員の環状アミノカルボニルC1-4アルコキシ、モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノカルボニルC1-4アルコキシ、5員もしくは6員の飽和へテロ環該基は、C1-4アルキルおよびオキソからなる群から選択される同種または異種の基で置換されてもよい。、5員もしくは6員の飽和ヘテロ環C1-4アルコキシ該ヘテロ環は、C1-4アルキルで置換されてもよい。、5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシ該ヘテロ環は、C1-4アルキルおよびオキソからなる群から選択される同種または異種の1~2個の基で置換されてもよい。、モノ-もしくはジ-C1-4アルキルアミノスルホニル、カルボキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C6-10アリールカルボニル該アリールは、C1-4アルコキシで置換されてもよい。、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、C6-10アリールオキシカルボニルアミノ該アリールは、ハロゲン原子で置換されてもよい。、5員もしくは6員の単環式へテロアリールオキシカルボニルアミノ、およびN-C1-4アルキルアミノカルボニル-N-C1-6アルキルアミノからなる群から選択される同種または異種の1~2個の基で置換されてもよい。;7:C3-10シクロアルキル基該基は、ハロゲン原子、ヒドロキシ、またはC1-4アルコキシで置換されてもよい。;8:C7-14アラルキル基該基は、ハロゲン原子、シアノ、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、およびC1-4アルコキシで置換されてもよいC1-4アルキルからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。;9:C1-6アルコキシ基該基は、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、N-C1-6アルキルスルホニル-N-C1-6アルキルアミノカルボニル、モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノカルボニル、または5員~7員の環状アミノカルボニルで置換されてもよい。;10:C3-6シクロアルコキシ基;11:C1-4アルコキシで置換されてもよいC7-14アラルキルオキシ基;12:モノ-もしくはジ-置換されたアミノカルボニル基該アミノは、5員もしくは6員の飽和へテロ環で置換されてもよいC1-6アルキルで置換されてもよい。;13:5員~7員の環状アミノカルボニル基該基は、ハロゲン原子、C1-4アルコキシ、およびハロゲン原子で置換されてもよいC6-10アリールからなる群から選択される基で置換されてもよい。;14:飽和へテロ環基該基は、C1-4アルキル、1~3個のハロゲン原子で置換されてもよいC6-10アリール、およびオキソからなる群から選択される同種または異種の1~4個の基で置換されてもよい。;15:飽和へテロ環オキシ基該基は、C1-4アルコキシカルボニル、またはC1-4アルキルカルボニルで置換されてもよい。;16:5員~10員の単環式もしくは多環式のヘテロアリール基該基は、ハロゲン原子、1~3個のフッ素原子で置換されてもよいC1-4アルキル、およびモノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC1-4アルコキシからなる群から選択される同種または異種の1~2個の基で置換されてもよい。;17:5員~10員の単環式もしくは多環式のヘテロアリールC1-4アルキル基;18:アミノ基該アミノは、C3-6シクロアルキルC1-4アルキル該シクロアルキルは、アミノカルボニルで置換されてもよい。、C1-4アルキルカルボニル該アルキルは、C1-4アルコキシで置換されてもよい。、C3-6シクロアルキルカルボニル該シクロアルキルは、C1-4アルキルスルホニルアミノで置換されてもよい。、または5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシカルボニルで置換されてもよい。;19:水酸基;および20:下記式:で表される基からなる群から選択される1個の基である、項1~項29のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項31:R1dが、1:水素原子;2:ハロゲン原子;3:C1-6アルキル基該基は、1~3個のハロゲン原子、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ該基は、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、5員もしくは6員の飽和ヘテロ環、およびC1-4アルコキシカルボニルからなる群から選択される1~2個の基で置換されてもよい。、C6-10アリールオキシ該基は、シアノおよびC1-4アルコキシからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。、C1-6アルキルアミノカルボニルオキシ、5員もしくは6員の飽和へテロ環C1-4アルキルアミノカルボニルオキシ、または5員~7員環状アミノカルボニルオキシで置換されてもよい。;4:アミノカルボニル基;5:モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノカルボニル基;6:N-5員もしくは6員の飽和へテロ環C1-4アルキル-N-C1-6アルキル-アミノカルボニル基;7:5員~7員の環状アミノカルボニル基;8:C1-4アルコキシで置換されてもよいC7-14アラルキル基;9:5員もしくは6員の飽和へテロ環基;10:C3-6シクロアルキル基;11:C3-6シクロアルコキシ基;および12:下記式:で表される基からなる群から選択される1個の基である、項1~項30のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項32:R1dが、1:1~3個のハロゲン原子、2:ヒドロキシ、3:C1-4アルコキシ該基は、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、5員もしくは6員の飽和ヘテロ環、およびC1-4アルコキシカルボニルからなる群から選択される1~2個の基で置換されてもよい。、4:C6-10アリールオキシ該基は、シアノおよびC1-4アルコキシからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。、5:C1-6アルキルアミノカルボニルオキシ、6:5員もしくは6員の飽和へテロ環C1-4アルキルアミノカルボニルオキシ、および7:5員~7員環状アミノカルボニルオキシからなる群から選択される1個の基で置換されてもよいC1-6アルキル基である、項1~項31のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項33:R1dが、C1-4アルコキシで置換されてもよいC1-6アルキル基である、項1~項32のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項34:R1dが、下記式:で表される基である、項1~項31のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項35:R1e、R1f、R1g、R1hおよびR1iが、各々独立して、同一または異なって、1:水素原子、2:ハロゲン原子、3:シアノ基、4:C1-4アルキル基該基は、a5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシ、bC1-4アルコキシ該基は、C1-4アルコキシまたはC3-6シクロアルコキシで置換されてもよい。、またはc1~3個のフッ素原子で置換されてもよい。、5:C1-4アルコキシ基該基は、a1~3個のハロゲン原子、bC1-4アルコキシ、またはcC1-6アルキルアミノカルボニルで置換されてもよい。、6:C3-6シクロアルコキシ基該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよい。、7:5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシ基、8:C1-6アルキルアミノカルボニル基、9:水酸基、および10:C1-4アルキルスルホニル基からなる群から選択される基である、項34に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項36:R1e、R1f、R1g、R1hおよびR1iが、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、1~3個のフッ素原子で置換されてもよいC1-4アルキル基、C1-4アルコキシ基、水酸基、およびC1-4アルキルスルホニル基からなる群から選択される基である、項35に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項37:R1e、R1f、R1g、R1hおよびR1iが、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、およびC1-4アルコキシ基からなる群から選択される、項36に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項38:R1dが、下記式:で表される群から選択されるいずれかの基である、項36に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項39:R1cおよびR1dが、一緒になって下記式:で表される基である、項1~項26のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項40:R4aが、水素原子、C1-6アルキル基、C1-4アルコキシカルボニル基、C1-4アルキルスルホニル基、およびC6-10アリールスルホニル基からなる群から選択される、項39に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項41:R4bが、a水素原子、bハロゲン原子、cC1-4アルコキシで置換されてもよいC1-4アルコキシ基、dフッ素原子およびシアノからなる群から選択される1~3個の基で置換されてもよいC7-14アラルキルオキシ基、またはeモノ-もしくはジ-C1-6アルキルで置換されてもよいアミノカルボニルオキシ基である、項39に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項42:D、pおよびqが、下記i~iiiのいずれかであるここにおいて、iDが、酸素原子であり、pおよびqが、同一で2であるか、iiDが、-CH2-であり、pおよびqが、同一で1または2であるか、またはiiiDが、-CH2CH2-であり、pおよびqが、同一で0または1である。、項39~項41のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項43:R1cおよびR1dが、一緒になって下記式:で表される基である、項1~項26のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項44:R2が、aC3-6シクロアルキルで置換されてもよいC1-6アルキル基該C1-6アルキルは1~3個のハロゲン原子で置換されてもよく、該C3-6シクロアルキルは、ハロゲン原子、C1-4アルキルまたはC1-4アルコキシで置換されてもよい。;bハロゲン原子またはC1-4アルキルで置換されてもよいC3-6シクロアルキル基;cC2-6アルケニル基;およびdハロゲン原子で置換されてもよいC7-10アラルキル基からなる群から選択される1個の基である、項1~項43のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項45:R2が、C1-6アルキル基である、項44に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項46:R2が、イソプロピル基である、項45に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項47:R3a、R3b、R3cおよびR3dが、各々独立して、基:-A-Bここにおいて、Aは、単結合、-CH2sO-、-CH2sNR4c-、-CH2sCOO-、-CH2sNR4cCO-、-CH2sNR4cSO2-、-CH2sNR4cCOO-、-CH2sOCONR4c-、-CH2sCONR4c-、または-CH2sNR4cCONR4c-であり、Bは、1:水素原子;2:C1-6アルキル基該基は、aハロゲン原子、bC3-6シクロアルキル該基は、ハロゲン原子、ヒドロキシ、C1-4アルコキシおよびC3-6シクロアルキルカルボニルアミノからなる群から選択される同種または異種の1~2個の基で置換されてもよい。、cヒドロキシ、dC1-4アルコキシ、eカルボキシ、fC1-4アルコキシカルボニル、g飽和へテロ環該環は、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルカルボニルアミノ、およびオキソからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。、hアミノカルボニル該アミノは、C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、またはC3-6シクロアルキルC1-4アルキルで置換されてもよい。、およびi5員~7員の環状アミノ基該基は、ハロゲン原子、C1-4アルキル、C1-4アルコキシで置換されてもよいC6アリール、1~3個のハロゲン原子で置換されてもよいC6アリールオキシおよびオキソからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。からなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。;3:C2-6アルケニル基該基は、aフッ素原子、またはbC1-6アルキルで置換されてもよい。;4:C3-10シクロアルキル基該基は、aハロゲン原子、bC1-4アルコキシで置換されてもよいC1-4アルキル、cヒドロキシ、またはdC1-4アルコキシで置換されてもよい。;5:C6アリール基該基は、aハロゲン原子、bC1-4アルキル該C1-4アルキルは、5員~7員の環状アミノ該基は、1~3個のハロゲン原子で置換されてもよいC6アリールオキシで置換されてもよい。、モノ-C1-6アルキルアミノ該C1-6アルキルは、1~3個のハロゲン原子で置換されてもよいC6アリールオキシで置換されてもよい。、5員もしくは6員の飽和へテロ環アミノ該飽和へテロ環は、C6アリールで置換されてもよい。、5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシ該飽和へテロ環は、C6アリールまたは5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールで置換されてもよい。、C6アリールオキシ該アリールは、ハロゲン原子およびC1-4アルキルからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。、C1-4アルコキシ、およびC3-6シクロアルコキシからなる群から選択される1個の基で置換されてもよい。、cC1-4アルコキシ該C1-4アルコキシは、C1-4アルコキシ、C6アリールオキシ該アリールは、C1-4アルキルまたは1~3個のハロゲン原子で置換されてもよい。、C1-4アルキルまたはC1-4アルコキシで置換されてもよいC3-6シクロアルキル、C1-4アルキルで置換されてもよいC3-6シクロアルキルオキシ、フェニルアミノ該フェニルは、1~3個のハロゲン原子で置換されてもよい。、および1~3個のハロゲン原子で置換されてもよいC7-10アラルキルオキシからなる群から選択される1個の基で置換されてもよい。、dC6アリールオキシ該基は、ハロゲン原子、シアノ、C1-4アルキル、およびC1-4アルコキシからなる群から選択される1~3個の基で置換されてもよい。、eC7-10アラルキルオキシ該基は、ハロゲン原子およびC1-4アルコキシからなる群から選択される1~3個の基で置換されてもよい。、f5員~7員の環状アミノ該環状アミノは、C1-6アルキルフェニルカルボニルアミノ、またはC6アリールオキシ該基は、ハロゲン原子、およびヒドロキシで置換されてもよいC1-4アルキルからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。で置換されてもよい。、g5員もしくは6員の飽和ヘテロ環オキシ該環は、1~3個のハロゲン原子で置換されてもよいC6アリール、5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール、5員もしくは6員の飽和へテロ環カルボニル、またはオキソで置換されてもよい。、h5員もしくは6員の単環式ヘテロアリールオキシ該ヘテロアリールは、C1-4アルキルで置換されてもよい。、i5員~7員の環状アミノカルボニル該環状アミノは、1~3個のハロゲン原子で置換されてもよいC6アリールオキシで置換されてもよい。、j5員~7員環状アミノカルボニルオキシ該環状アミノは、C6アリールで置換されてもよい。、およびkC6アリールからなる群から選択される同種または異種の1~4個の基で置換されてもよい。;6:C7-14アラルキル基該基は、aハロゲン原子、bシアノ、cC1-4アルキル、dヒドロキシ、eC1-4アルコキシ該基は、1~3個のフッ素原子で置換されてもよい。、fC3-6シクロアルコキシ該基は、1~2個のハロゲン原子で置換されてもよい。、gC1-4アルコキシカルボニル、hアミノカルボニル、iC6-10アリール該アリールは、1~3個のハロゲン原子で置換されてもよい。およびjC1-4アルキルスルホニルからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。;7:5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基該基は、ハロゲン原子で置換されてもよい。;8:5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールC1-4アルキル基該基は、ハロゲン原子、またはC1-4アルキル該アルキルは、1~3個のフッ素原子で置換されてもよい。で置換されてもよい。;および9:飽和へテロ環基該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよいC1-4アルキルで置換されてもよい。からなる群から選択される1個の基であり、但し、Aが-CH2sNR4c-、-CH2sOCONR4c-、-CH2sCONR4c-、および-CH2sNR4cCONR4c-の場合には、R4cとBが一緒になって結合して環を形成してもよい。である、項1~項46のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項48:R3a、R3b、R3cおよびR3dが、下記式:で表される置換位置でピペリジン環に結合する、項1~項47に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項49:R3a、R3bおよびR3dが、いずれも基:-A-Bここにおいて、Aは、単結合であり、Bは、水素原子である。であり;R3cが、基:-A-Bここにおいて、Aは、単結合、または-CH2sO-であり、Bは、水素原子、置換されてもよいC6-10アリール基、置換されてもよいC7-14アラルキル基、または置換されてもよい5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基である。である、項48に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項50:R3cが、基:-A-Bここにおいて、Aは、単結合であり、Bは、置換されてもよいC6-10アリール基である。である、項49に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項51:Bが、置換されてもよいC6-10アリール基、または置換されてもよいC7-14アラルキル基である、項49に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項52:R3cが、基:-A-Bここにおいて、Aは、-CH2sO-であり、Bは、水素原子、置換されてもよいC6-10アリール基、または置換されてもよいC7-14アラルキル基である。である、項49に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項53:R3a、R3cおよびR3dが、いずれも基:-A-Bここにおいて、Aは、単結合であり、Bは、水素原子である。であり;R3bが、基:-A-Bここにおいて、Aは、単結合、-CH2sO-、-CH2sNR4c-、-CH2sCOO-、-CH2sNR4cCO-、-CH2sNR4cSO2-、-CH2sNR4cCOO-、-CH2sOCONR4c-、-CH2sCONR4c-、-CH2sNR4cCONR4c-、または-CH2sSO2NR4c-であり、Bは、水素原子、置換されてもよいC1-6アルキル基、置換されてもよいC3-6シクロアルキル基、置換されてもよいC6-10アリール基、置換されてもよいC7-14アラルキル基、置換されてもよい5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、または置換されてもよい5員もしくは6員の飽和へテロ環基である。である、項48に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項54:R3a、R3b、およびR3cが、各々独立して、基:-A-Bここにおいて、Aは、単結合であり、Bは、水素原子である。であり;R3dが、基:-A-Bここにおいて、Aは、単結合、-CH2sO-、-CH2sNR4c-、-CH2sCOO-、-CH2sNR4cCO-、-CH2sNR4cSO2-、-CH2sNR4cCOO-、-CH2sOCONR4c-、または-CH2sNR4cCONR4c-であり、Bは、水素原子、置換されてもよいC1-6アルキル基、置換されてもよいC2-6アルケニル基、置換されてもよいC3-10シクロアルキル基、置換されてもよいC6-10アリール基、置換されてもよいC7-14アラルキル基、置換されてもよい5員~10員の単環式もしくは多環式へテロアリール基、置換されてもよい5員~10員の単環式もしくは多環式へテロアリールC1-4アルキル基または置換されてもよい5員もしくは6員の飽和へテロ環基である。である、項48に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項55:R3dにおけるAが、-CH2sNR4cCO-である、項54に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項56:R3dにおけるBが、置換されてもよいC1-6アルキル基である、項54または項54に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項57:R3dにおけるBが、1~3個のハロゲン原子で置換されてもよいC7-14アラルキル基である、項55に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項58:sが2である、項54~項57のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項59:R4cが、水素原子、1~3個のハロゲン原子、またはC3-6シクロアルキルで置換されたC1-6アルキル基、1~2個のハロゲン原子で置換されてもよいC3-6シクロアルキル基、またはC7アラルキル基である、項1~項58のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項60:R4cが、1~3個のハロゲン原子で置換されたC1-6アルキル基、またはC3-6シクロアルキル基である、項59に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項61:R4cが、C3-6シクロアルキル基である、項60に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項62:R3a、R3b、R3cおよびR3dが、いずれも基:-A-Bここにおいて、Aは、単結合であり、Bは、水素原子である。である、項1~項48のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項63:nが1である、項1~項47のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項64:R5が、C1-4アルコキシカルボニル基該基は、下記式:で表される基式中、R6は、前掲と同義である。で置換されている。である、項1~項63のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項65:R5が、下記式:で表される基式中、R6は、前掲と同義である。である、項1~項64のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項66:R6が、メチル基である、項65に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項67:R5が、下記式:で表される基ここにおいて、R7およびR8は、各々独立して、同一または異なって、水素原子、またはC1-4アルキル基であり、R9は、aC1-6アルキル基該基は、1~3個のフッ素原子、アミノ、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、カルボキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、または1~2個のニトロオキシで置換されてもよい。、bC3-10シクロアルキル基、cC1-4アルキルカルボニル基該基は、ヒドロキシで置換されてもよい。、dC6-10アリール基該基は、C1-4アルキル、またはC1-4アルキルカルボニルオキシで置換されている。、e5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、f5員もしくは6員の飽和へテロ環基、gC1-6アルコキシ基該基は、C3-6シクロアルキルで置換されてもよい。、hC3-6シクロアルキルオキシ基、またはi5員もしくは6員の飽和ヘテロ環オキシ基である。である、項1~項63のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項68:R7が、水素原子であり、R8が、メチル基である、項67に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項69:R9が、aC1-4アルキル基該基は、アミノ、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、カルボキシ、C1-4アルコキシカルボニル、またはC1-4アルコキシカルボニルアミノで置換されてもよい。、bC3-10シクロアルキル基、cC1-4アルキルカルボニル基、dC6-10アリール基該基は、C1-4アルキルカルボニルオキシで置換されている。、e5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、f5員もしくは6員の飽和へテロ環基、gC1-6アルコキシ基該基は、C3-6シクロアルキルで置換されてもよい。、hC3-6シクロアルキルオキシ基、またはi5員もしくは6員の飽和ヘテロ環オキシ基である、項67または項68のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項70:R9が、1:C1-4アルキル基、2:C3-6シクロアルキル基、3:C1-6アルコキシ基該基は、C3-6シクロアルキルで置換されてもよい。、4:C3-6シクロアルキルオキシ基、または5:5員もしくは6員の飽和ヘテロ環オキシ基である、項69に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項71:R9が、1:C1-4アルキル基、または2:C1-6アルコキシ基である、項70に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。項72:下記化合物群から選択される項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩からなる医薬:1エチル3イソプロピルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、メチル3イソプロピルエチル34ジヒドロ2H14ベンズオキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、オキシメチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6イルカルボニルアミノピペラジン1カルボキシレート、カルボニルオキシメチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、メチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、メチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1カルボニルオキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、オキシメチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、オキシメチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、カルボニルオキシメチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、カルボニルオキシメチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、カルボニルオキシメチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、カルボニルオキシメチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、カルボニルオキシメチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1エチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1エチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、12メチルプロピル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、2メチル1プロピル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、2プロパン2イル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、22ジメチル3オキソ42エチルN7N1ピペリジン3イル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6カルボキサミド、N1ピペリジン3イル22ジメチル3オキソ42エチルN734ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6カルボキサミド、N12ヒドロキシプロパノイルピペリジン3イル22ジメチル3オキソ42エチルN734ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6カルボキサミド、N1アセチルピペリジン3イル22ジメチル3オキソ42エチルN734ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6カルボキサミド、1オキシエチル3エチル734ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、メチル3エチル734ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、カルボニルオキシメチル3エチル734ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、カルボニルオキシメチル3エチル734ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、メチル3エチル734ジヒドロ2H14ベンゾチアジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、22ジメチルN1メチルピペリジン3イル3オキソ42エチルN734ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6カルボキサミド、227トリメチル3オキソN1メチルピペリジン3イル42エチルN34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6カルボキサミド、1エチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、12メチルプロピル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1エチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1エチル322メチル3オキソ42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル322メチル3オキソ42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、メチル3アミノエチル7メチル3オキソ34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロプロパン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、メチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロプロパン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1エチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロプロパン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロプロパン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロプロパン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、メチル3アミノエチル7メチル3オキソ34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、2メチル1オキシプロピル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、2メチル1プロピル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、2メチル1オキシプロピル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1エチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1エチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1カルボニルオキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、tertブチル13プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1イルカルボニルオキシエチルブタンジオエート、4オキソ413プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1イルカルボニルオキシエトキシブタノイックアシド、1Nグリシルオキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1エチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、13プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1イルカルボニルオキシエチルピリジン3カルボキシレート、1オキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1エチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1フェニルカルボニルオキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、メチル322メチル3オキソ42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、メチル322メチル3オキソ42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、メチル342アミノエチル3オキソ734ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロプロパン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル342アミノエチル3オキソ734ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロプロパン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、メチル32メチル3オキソ42エチル27ビス34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル322メチル3オキソ42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、2メチル1プロピル322メチル3オキソ42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、2メチル1オキシプロピル322メチル3オキソ42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、メチル3アミノエチル227トリメチル3オキソ34ジヒドロ2H14ベンゾチアジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、メチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾチアジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1カルボニルオキシエチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル327ジメチル3オキソ42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、メチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1エチル327ジメチル3オキソ42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、13エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1イルカルボニルオキシエチルピリジン3カルボキシレート、1オキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3227ジメチル3オキソ42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3227ジメチル3オキソ42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3227ジメチル3オキソ42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル327ジメチル3オキソ42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1カルボニルオキシエチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、167ビスヘプタノイルオキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、および1オキシエチル3エチル734ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート。項73:下記化合物群から選択される項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩からなる医薬:メチル3イソプロピルエチル34ジヒドロ2H14ベンズオキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、メチル3エチル734ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、メチル3エチル734ジヒドロ2H14ベンゾチアジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、メチル3アミノエチル7メチル3オキソ34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロプロパン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、メチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロプロパン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、メチル3アミノエチル7メチル3オキソ34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、メチル322メチル3オキソ42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、メチル322メチル3オキソ42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、メチル342アミノエチル3オキソ734ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロプロパン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、メチル32メチル3オキソ42エチル27ビス34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、メチル3アミノエチル227トリメチル3オキソ34ジヒドロ2H14ベンゾチアジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、メチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾチアジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、およびメチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート。項74:下記化合物群から選択される項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩からなる医薬:1エチル3イソプロピルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1エチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3エチル734ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1エチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1エチル322メチル3オキソ42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル322メチル3オキソ42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1エチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロプロパン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロプロパン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロプロパン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1エチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1エチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル342アミノエチル3オキソ734ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロプロパン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル322メチル3オキソ42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル327ジメチル3オキソ42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1エチル327ジメチル3オキソ42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3227ジメチル3オキソ42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3227ジメチル3オキソ42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3227ジメチル3オキソ42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル327ジメチル3オキソ42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1カルボニルオキシエチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、1オキシエチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート、および1オキシエチル3プロパン2イルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート。項75:式IIで表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。[式中、R12aは、1~3個のフッ素原子で置換されてもよいC1-6アルキル基であり;G42は、酸素原子、または硫黄原子であり;R12bは、C1-4アルキルカルボニルアミノ該アルキルは、1~3個のフッ素原子で置換されてもよい。で置換されてもよいC1-6アルキル基であり;R12cは、C1-6アルキル基であり、R12dは、C1-4アルコキシで置換されてもよいC1-6アルキル基であるか、あるいはR12cおよびR12dは、一緒になって下記式:で表される基であり;R52は、1:C1-4アルキルカルボニル基該基は、aアミノ、またはbヒドロキシで置換されてもよい。、2:C1-4アルコキシカルボニル基該基は、下記式:ここにおいて、R62は、aC1-4アルキル基、またはbC6-10アリール基である。で表される基で置換されている。、または3:下記式:で表される基ここにおいて、R72およびR82は、各々独立して、同一または異なって、a水素原子、bC1-4アルキル基、またはcC3-10シクロアルキル基であり、R92は、aC1-6アルキル基、bC3-10シクロアルキル基、cC1-6アルコキシ基該基は、C3-6シクロアルキルで置換されてもよい。、dC3-6シクロアルキルオキシ基、またはe5員もしくは6員の飽和ヘテロ環オキシ基である。である。]項76:項1~項75のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。項77:項1~項75のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩を有効成分として含有するレニン阻害剤。項78:項1~項75のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩を有効成分として含有するレニン阻害に起因する疾病の治療剤。項79:レニン阻害剤製造のための、項1~項75のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩の使用。項80:レニン阻害に起因する疾病の治療剤の製造のための、項1~項75のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩の使用。項81:治療を必要とする患者に、項1~項75のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩の有効量を投与することを特徴とする、レニン阻害に起因する疾病の治療方法。項82:項1~項75のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩と、下記薬剤群Aから選択される少なくとも1種以上の薬剤とを組合わせてなる医薬:薬剤群Aは、インスリン製剤、インスリン抵抗性改善剤、α-グルコシダーゼ阻害剤、ビグアナイド剤、インスリン分泌促進剤、GLP-1、GLP-1アナログ、プロテインチロシンホスファターゼ阻害剤、β3アゴニスト、DPPIV阻害剤、アルドース還元酵素阻害剤、神経栄養因子、PKC阻害剤、AGE阻害剤、活性酸素消去薬、脳血管拡張剤、HMG-CoA還元酵素阻害剤、スクアレン合成酵素阻害剤、ACAT阻害剤、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンII拮抗剤、カルシウム拮抗剤、ACE/NEP阻害剤、β遮断薬、α遮断薬、αβ遮断薬、中枢性抗肥満薬、膵リパーゼ阻害薬、ペプチド性食欲抑制薬、コレシストキニンアゴニスト、キサンチン誘導体、チアジド系製剤、抗アルドステロン製剤、炭酸脱水酵素阻害剤、クロルベンゼンスルホンアミド系製剤、アゾセミド、イソソルビド、エタクリン酸、ピレタニド、ブメタニド、およびフロセミドからなる群である。項83:薬剤群Aが、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンII拮抗剤、カルシウム拮抗剤、ACE/NEP阻害剤、β遮断薬、α遮断薬、αβ遮断薬、チアジド系製剤、および抗アルドステロン製剤からなる群である、項82に記載の医薬。項84:薬剤群Aが、アンジオテンシンII拮抗剤、カルシウム拮抗剤、およびチアジド系製剤からなる群である、項83に記載の医薬。項85:治療を必要とする患者に、項1~項75のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩の有効量を、項81で定義された薬剤群Aから選択される少なくとも1種以上の薬剤と組み合わせて投与することを特徴とする、レニン阻害作用に起因する疾病の治療方法。項86:薬剤群Aが、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンII拮抗剤、カルシウム拮抗剤、ACE/NEP阻害剤、β遮断薬、α遮断薬、αβ遮断薬、チアジド系製剤、および抗アルドステロン製剤からなる群である、項85に記載の治療方法。項87:薬剤群Aが、アンジオテンシンII拮抗剤、カルシウム拮抗剤、およびチアジド系製剤からなる群である、項86に記載の治療方法。項88:項81で定義された薬剤群Aから選択される少なくとも1種以上の薬剤との併用投与における項1~項75のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩の使用。項89:薬剤群Aが、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンII拮抗剤、カルシウム拮抗剤、ACE/NEP阻害剤、β遮断薬、α遮断薬、αβ遮断薬、チアジド系製剤、および抗アルドステロン製剤からなる群である、項88に記載の使用。項90:薬剤群Aが、アンジオテンシンII拮抗剤、カルシウム拮抗剤、およびチアジド系製剤からなる群である、項89に記載の使用。以下、式Iで表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬を必要に応じ本発明に係わる化合物と総称する。本発明に係わる化合物は、優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症の治療薬として有用である。また、本発明に係わる化合物は、該化合物が直接、接触すると考えられる部分例えば、特に高濃度で暴露される可能性が高い口腔、胃腸等の消化管などにおける、炎症惹起作用に由来する作用や症状などの副作用を軽減できる。また、本発明に係わる化合物は、心毒性作用の副作用も軽減でき、薬物動態の改善も期待できる。従って、本発明に係わる化合物はレニン阻害に起因する疾病の治療薬として非常に優れている。以下に、本発明をさらに詳細に説明する。本明細書において置換基の定義における炭素の数を、例えば、C1-6などと表記する場合もある。具体的には、C1-6アルキルなる表記は、炭素数1から6のアルキル基と同義である。また、本明細書において、置換されてもよいまたは置換されたなる用語を特に明示していない置換基については、非置換の置換基を意味する。例えば、C1-6アルキルとは、非置換C1-6アルキルであることを意味する。本明細書において基なる用語は、1価基を意味する。例えば、アルキル基は、1価の飽和炭化水素基を意味する。また、本明細書における置換基の説明において、基なる用語を省略する場合もある。尚、置換されてもよいもしくは置換されたで定義される基における置換基の数は、置換可能であれば特に制限はなく、1または複数である。また、特に指示した場合を除き、各々の基の説明はその基が他の基の一部分または置換基である場合にも該当する。ハロゲン原子は、例えばフッ素原子、塩素原子、臭素原子またはヨウ素原子等が挙げられる。C1-6アルキル基は、炭素数1~6個を有する直鎖または分枝状の飽和炭化水素基を意味する。好ましくは、C1-4アルキル基等が挙げられる。C1-6アルキル基の具体例としては、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、1-エチルプロピル、ヘキシル、イソヘキシル、1,1-ジメチルブチル、2,2-ジメチルブチル、3,3-ジメチルブチル、2-エチルブチル等が挙げられる。BにおけるC1-6アルキル基には、飽和炭化水素基の1の炭素上でC2~C4からなる環を形成する基も包含される。具体例としては、例えば、下記群で表される基等が挙げられる。尚、C7-14アラルキル基のアルキル部分も同じである。C2-6アルケニル基は、炭素数2~10個を有し、二重結合を1個含む直鎖状または分枝鎖状の不飽和炭化水素基を意味する。具体的には、例えば、ビニル、プロペニル、メチルプロペニル、ブテニルまたはメチルブテニル等が挙げられる。BにおけるC2-6アルケニル基には、下記で表される基も挙げられる。C2-6アルキニル基は、炭素数2~6個を有し、三重結合を1個含む直鎖状または分枝鎖状の不飽和炭化水素基を意味する。例えば、具体的には、例えば、エチニル、1-プロピニル、2-プロピニル、2-ブチニル、ペンチニルまたはヘキシニル等が挙げられる。C3-10シクロアルキル基は、炭素数3~10個を有し、環状の飽和炭化水素基を意味する。例えば、好ましくは、C3-6シクロアルキル基等が挙げられる。C3-10シクロアルキル基の具体例としては、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、アダマンチルまたはノルボルニル等が挙げられる。BにおけるC3-10シクロアルキル基には、飽和ビシクロ環も包含される。具体例としては、例えば、下記群で表される基等が挙げられる。BにおけるC3-10シクロアルキル基には、芳香環と縮環した化合物も包含される。具体例としては、例えば、下記で表される基等が挙げられる。C3-6シクロアルキルC1-4アルキル基とは、C3-6シクロアルキルがC1-4アルキルに結合した基を意味する。具体例としては、例えば、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル等が挙げられる。C5-6シクロアルケニル基は、二重結合を1個含む環状の不飽和炭化水素基を意味する。具体例としては、1-シクロペンテニル、1-シクロヘキセニル等が挙げられる。C6-10アリール基は、炭素数6~10個を有する芳香族炭化水素基を意味する。好ましくはC6アリール基フェニル等が挙げられる。C6-10アリール基の具体例としては、例えば、フェニル、1-ナフチルまたは2-ナフチル等が挙げられる。C7-14アラルキル基とは、C6-10アリールC1-4アルキル基を意味し、前記アルキル基に前記アリール基が置換した基を意味する。好ましくは、C7-10アラルキル基C6アリールC1-4アルキル基が挙げられる。C7-14アラルキル基の具体例としては、例えば、ベンジル、2-フェニルエチル、1-フェニルプロピルまたは1-ナフチルメチル等が挙げられる。BにおけるC7-14アラルキル基のC1-4アルキル部分は、C1-4アルキル基の任意の1の炭素上でC2~C4からなる環を形成する基も包含される。ヘテロアリール基としては、例えば、5員~10員の単環式もしくは多環式の基等が挙げられ、該基は、窒素原子、硫黄原子または酸素原子から選ばれるヘテロ原子を同種または異なって1個以上例えば1~4個を含む。好ましくは、例えば、5員もしくは6員の単環式の基等が挙げられ、該基は、窒素原子、硫黄原子、酸素原子から選ばれるヘテロ原子を1個含む。ヘテロアリール基の具体例としては、例えば、ピロリル、チエニル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、ベンズオキサゾリル、ベンズチアゾリル、フリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピラジル、ピリミジル、ピリダジル、キノリル、イソキノリル、トリアゾリル、トリアジニル、テトラゾリル、インドリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジル、ジベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、キノキサリル、シンノリル、キナゾリル、インダゾリル、ナフチリジル、キノリノリルまたはイソキノリノリル等が挙げられる。ヘテロアリールC1-4アルキル基とは、前記アルキル基に前記ヘテロアリール基が置換した基を意味する。該ヘテロアリール部分としては、前記のへテロアリール基として例示した具体例と同じものが挙げられる。例えば、ヘテロアリールC1-4アルキルが挙げられる。具体的には、例えば、2-ピリジルメチルなどが挙げられる。C1-6アルコキシ基のC1-6アルキル部分は、前記C1-6アルキルと同義である。好ましくは、C1-4アルコキシ基等が挙げられる。C1-6アルコキシ基の具体例としては、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、sec-ブトキシ、tert-ブトキシ等が挙げられる。C1-6アルキルチオ基のC1-6アルキル部分は、前記C1-6アルキルと同義である。好ましくは、C1-4アルキルチオ基等が挙げられる。C1-6アルキルチオ基の具体例としては、例えば、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、ブチルチオ、sec-ブチルチオ、tert-ブチルチオ、ペンチルチオまたはヘキシルチオ等が挙げられる。C1-6アルキルスルホニル基のC1-6アルキル部分は、前記C1-6アルキルと同義である。好ましくは、C1-4アルキルスルホニル基等が挙げられる。C1-6アルキルスルホニル基の具体例としては、例えば、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、ブチルスルホニル、ペンチルスルホニルまたはヘキシルスルホニル等が挙げられる。C6-10アリールチオ基のC6-10アリール部分は、前記C6-10アリールと同義である。C6-10アリールチオ基の具体的としては、例えば、フェニルチオ、1-ナフチルチオまたは2-ナフチルチオ等が挙げられる。C3-10シクロアルコキシ基のC3-10シクロアルキル部分は、前記C3-10シクロアルキルと同義である。好ましくは、C3-6シクロアルコキシ基等が挙げられる。C3-10シクロアルコキシ基の具体例としては、シクロプロピルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、シクロヘプチルオキシ、アダマンチルオキシまたはノルボルニルオキシ等が挙げられる。C5-6シクロアルケニルオキシ基のC5-6シクロアルケニル部分は、前記C5-6シクロアルケニルと同義である。具体例としては、1-シクロペンテニルオキシ等が挙げられる。C6-10アリールオキシ基のC6-10アリール部分は、前記C6-10アリールと同義である。C6アリールオキシ例えばフェニルオキシが好ましい。C6-10アリールオキシ基の具体的としては、フェノキシ、1-ナフチルオキシまたは2-ナフチルオキシ等が挙げられる。C7-14アラルキルオキシ基例えばC6-10アリールC1-4アルキルオキシ基のC7-14アラルキル部分は、前記C7-14アラルキルと同義である。好ましくは、C7-10アラルキルオキシ基例えばフェニルC1-4アルキル基などが挙げられる。C7-14アラルキルオキシ基の具体例としては、例えば、ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、ナフチルメチルオキシ等が挙げられる。ヘテロアリールオキシ基としては、前記アラルキルオキシ基のアラルキル部分がヘテロアリールに置き換わった基を意味する。例えば、5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールオキシ基等が挙げられる。C1-4アルコキシスルホニル基のC1-4アルコキシ部分は、前記C1-4アルコキシ基と同義である。例えば、メトキシスルホニルなどが挙げられる。C3-6シクロアルコキシスルホニル基のC3-6シクロアルコキシ部分は、前記C3-6シクロアルコキシ基と同義である。例えば、シクロプロピルオキシスルホニルなどが挙げられる。C6-10アリールオキシスルホニル基のC6-10アリール部分は、前記C6-10アリール基と同義である。例えば、フェノキシスルホニルなどが挙げられる。C1-4アルコキシカルボニル基は、前記C1-4アルコキシ基がカルボニル基に結合した基を意味する。具体的には、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、2-プロポキシカルボニルまたはtert-ブトキシカルボニル等が挙げられる。C3-6シクロアルコキシカルボニル基は、前記C3-6シクロアルコキシ基がカルボニル基に結合した基を意味する。具体的には、C3-6シクロアルコキシ部分としては、前記のシクロアルコキシ基として例示したものが挙げられる。C1-4アルキルカルボニル基は、前記C1-4アルキル基がカルボニル基に結合した基を意味する。具体的には、例えばアセチル、プロピオニルまたはブチリル等が挙げられる。C3-10シクロアルキルカルボニル基は、前記C3-10シクロアルキル基がカルボニル基に結合した基を意味する。好ましくは、C3-6シクロアルキルカルボニル基等が挙げられ、C3-10シクロアルキルカルボニル基の具体例としては、シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル、アダマンチルカルボニルまたはノルボルニルカルボニル等が挙げられる。C3-10シクロアルキルC1-4アルキルカルボニル基は、前記C3-10シクロアルキルC1-4アルキル基がカルボニル基に結合した基を意味する。具体例としては、シクロプロピルメチルカルボニル等が挙げられる。C6-10アリールカルボニル基とは、前記C6-10アリール基がカルボニル基に結合した基を意味する。C6-10アリール部分は、前記C6-10アリール基と同義である。好ましくは、C6アリールカルボニル基例えばフェニルカルボニル基が挙げられる。C6-10アリールカルボニル基の具体例としては、例えば、ベンゾイル、1-ナフトイルまたは2-ナフトイル等が挙げられる。C1-4アルキルカルボニルオキシ基のC1-4アルキル部分は、前記C1-4アルキル基と同義である。具体例としては、例えば、メチルカルボニルオキシ、エチルカルボニルオキシ、イソプロピルカルボニルオキシなどが挙げられる。C3-6シクロアルキルカルボニルオキシ基のC3-6シクロアルキル部分は、前記C3-6シクロアルキル基と同義である。具体例としては、例えば、シクロプロピルカルボニルオキシ、シクロブチルカルボニルオキシ、シクロペンチルカルボニルオキシなどが挙げられる。C3-6シクロアルキルC1-4アルコキシ基は、前記C3-6シクロアルキル基がC1-4アルコキシ基に置換した基を意味する。具体例としては、例えば、シクロプロピルメトキシなどが挙げられる。C3-6シクロアルキルC1-4アルコキシカルボニル基のC3-6シクロアルキルC1-4アルコキシ部分は、前記と同義である。具体例としては、例えば、シクロプロピルメトキシカルボニルなどが挙げられる。C1-4アルキルカルボニルアミノ基とは、前記C1-4アルキルカルボニル基がアミノ基に1個置換した基を意味する。具体例としては、例えば、メチルカルボニルアミノなどが挙げられる。尚、C1-4アルキルは、1~3個のフッ素原子で置換されてもよい。C1-4アルキルチオカルボニルアミノ基とは、前記C1-4アルキルカルボニル基のカルボニルがチオカルボニルに置き換わった基を意味する。具体例としては、例えば、メチルチオカルボニルアミノなどが挙げられる。N-C1-4アルキルカルボニル-N-C1-6アルキル-アミノ基とは、前記C1-4アルキルカルボニルアミノ基のアミノに前記C1-6アルキル基が置換した基を意味する。具体例としては、例えば、N-メチル-N-エチルカルボニルアミノなどが挙げられる。C3-6シクロアルキルカルボニルアミノ基とは、前記C3-6シクロアルキルカルボニル基がアミノ基に1個置換した基を意味する。具体例としては、例えば、シクロプロピルカルボニルアミノなどが挙げられる。C3-6シクロアルキルC1-4アルキルカルボニルアミノ基とは、前記C3-6シクロアルキルC1-4アルキルカルボニル基がアミノ基に1個置換した基を意味する。具体例としては、例えば、シクロプロピルメチルカルボニルアミノなどが挙げられる。C1-4アルコキシカルボニルアミノ基とは、前記C1-4アルコキシカルボニル基がアミノ基に1個置換した基を意味する。具体例としては、例えば、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノなどが挙げられる。尚、C1-4アルキルは、1~3個のフッ素原子で置換されてもよい。N-C1-6アルキル-N-C1-4アルコキシカルボニル-アミノ基とは、前記C1-4アルコキシカルボニルアミノ基のアミノ基にC1-6アルキル基が置換した基を意味する。具体例としては、例えば、N-メチル-メトキシカルボニルアミノなどが挙げられる。C1-4アルキルスルホニルアミノ基とは、前記C1-4アルキルスルホニル基がアミノ基に1個置換した基を意味する。具体例としては、例えば、メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノなどが挙げられる。C1-4アルキルスルホニルアミノカルボニル基とは、前記C1-4アルキルスルホニルアミノ基がカルボニル基に置換した基を意味する。具体例としては、例えば、メチルスルホニルアミノなどが挙げられる。飽和ヘテロ環基としては、例えば、窒素原子、酸素原子または硫黄原子から選択される同種または異種の原子を1~3個有する5員もしくは6員の飽和ヘテロ環基等が挙げられる。前記窒素原子、酸素原子および硫黄原子はいずれも環を構成する原子である。具体的には、ピラニル、テトラヒドロフリル、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ジオキソチオモルホリニル、ヘキサメチレンイミニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、イミダゾリジニル、オキソイミダゾリジニル、ジオキソイミダゾリジニル、オキソオキサゾリジニル、ジオキソオキサゾリジニル、ジオキソチアゾリジニル、テトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロピリジニル等が挙げられる。該基は、環を構成する窒素原子が、基の結合手となることはない。すなわち、該基には、例えば、ピロリジノ基などの概念は包含されない。5員もしくは6員の飽和へテロ環基には、5員もしくは6員の飽和へテロ環を基本骨格とする飽和ビシクロ環基および飽和スピロ環基も包含される。具体例としては、下記群で表される基等が挙げられる。前記飽和へテロ環基は、6員の芳香族炭化水素または6員の不飽和へテロ環と縮合環を形成してもよい。例えば、前掲の5員もしくは6員の飽和ヘテロ環基と6員の芳香族炭化水素または6員の不飽和へテロ環が縮合した二環式の11もしくは12員の飽和ヘテロ環が挙げられる。6員の芳香族炭化水素としては、ベンゼンなどが挙げられる。6員の不飽和へテロ環としては、ピリジン、ピリミジンまたはピリダジン等が挙げられる。具体的には、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロプリニル、ジヒドロチアゾロピリミジニル、ジヒドロベンゾジオキサニル、イソインドリニル、インダゾリル、ピロロリジニル、テトラヒドロキノリニル、デカヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、デカヒドロイソキノリニル、テトラヒドロナフチリジニルまたはテトラヒドロピリドアゼピニル等が挙げられる。飽和へテロ環オキシ基の飽和へテロ環部分は、前記飽和へテロ環基と同義である。具体例としては、4-ピラニルオキシなどが挙げられる。飽和へテロ環カルボニル基は、前記飽和へテロ環基がカルボニル基に結合した基を意味する。具体例としては、4-ピラニルカルボニルなどが挙げられる。飽和へテロ環C1-4アルキル基は、前記飽和へテロ環基がC1-4アルキル基に結合した基を意味する。具体例としては、4-ピラニルメチルなどが挙げられる。飽和へテロ環C1-4アルコキシ基は、前記飽和へテロ環基がC1-4アルコキシ基に結合した基を意味する。具体例としては、4-ピラニルメトキシなどが挙げられる。飽和へテロ環オキシカルボニル基の飽和へテロ環オキシ部分は、前記と同義である。具体例としては、4-ピラニルオキシカルボニルなどが挙げられる。飽和へテロ環C1-4アルキルカルボニル基の飽和へテロ環C1-4アルキル部分は、と同義である。具体例としては、4-ピラニルメチルカルボニルなどが挙げられる。置換されてもよいアミノ基とは、アミノ基、モノ-もしくはジ-置換されたアミノ基、および5員~7員の環状アミノ基を意味する。モノ-もしくはジ-置換されたアミノ基は、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルキルC1-4アルキル、C3-6シクロアルキルC1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルキルカルボニル、飽和へテロ環、飽和へテロ環C1-4アルキル、飽和へテロ環カルボニル、飽和へテロ環オキシカルボニル、飽和へテロ環C1-4アルキルカルボニル、およびベンジルからなる群から選択される同種または異種の1~2個の基で置換されたアミノ基を意味する。モノ-もしくはジ-置換されたアミノ基の具体例としては、例えば、モノ-もしくはジ-C1-6アルキルで置換されたアミノ基例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノなど、モノ-もしくはジ-C3-6シクロアルキルで置換されたアミノ基例えば、シクロプロピルアミノ、シクロブチルアミノ、シクロペンチルアミノ、ジシクロプロピルアミノ、ジシクロブチルアミノ、シクロジペンチルアミノなど、モノ-C3-6シクロアルキルC1-4アルキルで置換されたアミノ基例えば、シクロプロピルメチルアミノ、シクロブチルメチルアミノ、シクロペンチルメチルアミノなど、C1-4アルキルベンジルで置換されたアミノ基例えば、N-メチル-N-ベンジルアミノ、N-エチル-N-ベンジルアミノなど、C3-6シクロアルキルベンジルで置換されたアミノ基例えば、N-シクロプロピル-N-ベンジルアミノ、N-シクロペンチル-N-ベンジルアミノ、N-シクロヘキシル-N-ベンジルアミノなど、C3-6シクロアルキルC1-4アルコキシカルボニルアミノ例えば、シクロプロピルメトキシカルボニルアミノなど、5員もしくは6員の飽和ヘテロ環アミノ基例えば、3-ピロリジニルアミノなど、飽和へテロ環C1-4アルキルカルボニルアミノ基例えば、4-ピラニルメチルカルボニルアミノなど、N-C1-6アルキル-N-飽和へテロ環C1-4アルキルカルボニル-アミノ基例えば、N-メチル-N-4-ピラニルメチルカルボニルアミノなど、飽和へテロ環カルボニルアミノ基例えば、4-ピラニルカルボニルアミノなど、N-C1-6アルキル-N-飽和へテロ環カルボニル-アミノ基例えば、N-メチル-N-4-ピラニルカルボニルアミノなど、N-C1-4アルキルカルボニル-N-C1-6アルキル-アミノ基例えば、N-メチル-N-メチルカルボニルアミノなど、飽和へテロ環オキシカルボニルアミノ基例えば、3-テトラヒドロフリルオキシカルボニルアミノなど、N-飽和へテロ環C1-4アルキル-N-C1-6アルキル-アミノ基例えば、N-メチル-N-4-ピラニルメチルアミノなど、N-飽和へテロ環カルボニル-N-C1-6アルキル-アミノ基例えば、N-メチル-N-4-ピラニルカルボニルアミノなど、N-飽和へテロ環C1-4アルキルカルボニル-N-C1-6アルキル-アミノ基例えば、N-メチル-N-4-ピラニルメチルカルボニルアミノなど、N-飽和へテロ環オキシカルボニル-N-C3-6シクロアルキル-アミノ基例えば、N-シクロプロピル-N-4-ピラニルオキシカルボニルアミノなど、N-飽和へテロ環C1-4アルキルカルボニル-N-C3-6シクロアルキル-アミノ基例えば、N-シクロプロピル-N-4-ピラニルメチルカルボニルアミノなど等が挙げられる。尚、モノ-もしくはジ-C1-6アルキルで置換されたアミノ基におけるC1-6アルキル部分は、C1-6アルコキシ、モノ-C1-6アルキルカルボニルアミノ該C1-6アルキルは、1~3個のフッ素原子で置換されてもよい。、またはモノ-C1-6アルコキシカルボニルアミノで置換されてもよい。4員~7員の環状アミノ基は、4員~7員からなる環状のアミノ基を意味する。該環の窒素原子が直接基の結合手となる基を意味する。好ましくは、5員~7員であり、更に好ましくは5員もしくは6員である。具体例としては、例えば、ピロリジノ、ピペリジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、チオモルホリノオキシド、チオモルホリノジオキシド、ピペラジノ、2-ピロリドン-1-イル等が挙げられる。該環は、例えば、ハロゲン原子、C1-4アルキル、またはC1-4アルコキシで置換されてもよいC6アリールなどで置換されてもよい。5員~7員の環状アミノ基は、6員の芳香族炭化水素または6員の不飽和へテロ環と縮合環を形成してもよい。具体例としては、下記で表される基等が挙げられる。置換されてもよいC1-6アルキル基における置換基としては、例えば、aハロゲン原子、bシアノ基、cC3-6シクロアルキル基該基は、ハロゲン原子、水酸基またはC1-4アルコキシで置換されてもよい。、d水酸基、eC1-4アルコキシ基該基は、フッ素原子、C1-4アルコキシまたはC3-6シクロアルキルで置換されてもよい。、fC3-6シクロアルキルオキシ基、gC6アリールオキシ基該基は、ハロゲン原子、シアノおよびC1-4アルコキシからなる群から選択される同種または異種の基で置換されてもよい。、hベンジルオキシ基、iホルミル基、jC1-4アルキルカルボニル基、kC3-6シクロアルキルカルボニル基、lフェニルカルボニル基、mベンジルカルボニル基、nホルミルカルボニルオキシ基、oC1-4アルキルカルボニルオキシ基、pC3-6シクロアルキルカルボニルオキシ基、qカルボキシル基、rC1-4アルコキシカルボニル基、sC3-6シクロアルコキシカルボニル基、tアミノ基、uモノ-置換されたアミノ基該基は、u1C1-6アルキル基、u2C3-6シクロアルキル基、u3C3-6シクロアルキルC1-4アルキル基、またはu4ベンジル基、u5C3-6シクロアルキルC1-4アルコキシカルボニル基、u6C1-4アルキルカルボニル基、u7C3-6シクロアルキルカルボニル基、u8飽和へテロ環C1-4アルキル基、u9飽和へテロ環カルボニル基、u10飽和へテロ環オキシカルボニル基、u11飽和へテロ環C1-4アルキルカルボニル基、またはu12C1-4アルキルスルホニル基で置換される。、vジ-置換されたアミノ基該基は、前記u1~u12から選択される同種または異種の2個の基で置換される。、w5員~7員の環状アミノ基、x置換されてもよいアミノカルボニル基、y置換されてもよいアミノカルボニルオキシ基、またはz飽和へテロ環基該環は、例えば、C1-4アルコキシで置換されてもよいC1-4アルキル、C1-4アルコキシ、またはC1-4アルキルカルボニルアミノなどで置換されてもよい。などが挙げられる。尚、これらの置換基リストに限定されることはない。すなわち、上記リストに加え、後記で説明するf801~f826およびb120~b128も該置換基のリストに包含される。前記置換されてもよいアミノカルボニル基とは、置換されてもよいアミノがカルボニルに結合した基を意味する。ここにおいて、置換されたアミノは、モノ-置換されたアミノ基、ジ-置換されたアミノ基または5員~7員の環状アミノを意味する。モノ-もしくはジ-置換されたアミノカルボニル基の具体例としては、モノ-もしくはジ-アミノカルボニル部分が、前記モノ-もしくはジ-置換されたアミノの具体例と同じものが挙げられる。5員~7員の環状アミノカルボニル基は、C6-10アリールオキシで置換されてもよい。具体例としては、3-フェニルオキシピロリジノカルボニルなどが挙げられる。C1-6アルキルアミノカルボニルアミノ基は、前記モノ-C1-6アルキルで置換されたアミノカルボニル基が1個置換したアミノ基を意味する。具体例としては、メチルアミノカルボニルアミノなどが挙げられる。N-C1-6アルキルアミノカルボニル-N-C1-6アルキル-アミノ基とは、前記C1-6アルキルアミノカルボニルアミノ基のアミノ基にC1-6アルキル基が置換した基を意味する。具体例としては、例えば、N-メチルアミノカルボニル-N-メチル-アミノなどが挙げられる。C1-6アルキルアミノチオカルボニルアミノ基は、前記C1-6アルキルアミノカルボニルアミノ基のカルボニルがチオカルボニルに置き換わった基を意味する。具体例としては、メチルアミノチオカルボニルアミノなどが挙げられる。前記置換されてもよいアミノカルボニルオキシ基の置換されてもよいアミノカルボニル部分は、前記置換されてもよいアミノカルボニル基と同義である。具体例としては、例えば、アミノカルボニルオキシ等が挙げられる。5員~7員の環状アミノカルボニルオキシの5員~7員の環状アミノカルボニル部分は、前記と同義である。具体例としては、ピロリジノカルボニルオキシなどが挙げられる。5員~7員の環状アミノカルボニルC1-4アルコキシは、前記5員~7員の環状アミノカルボニルが前記C1-4アルコキシ基に置換した基を意味する。具体例としては、1-モルホリノカルボニル-1,1-ジメチル-メトキシなどが挙げられる。Bにおける置換されてもよいC1-6アルキル基の置換基としては、a2ハロゲン原子、b2C3-6シクロアルキル該基は、b21ハロゲン原子、b22ヒドロキシ、b23C1-4アルコキシ、およびb24C3-6シクロアルキルカルボニルアミノからなる群から選択される同種または異種の1~2個の基で置換されてもよい。、c2水酸基、d2C1-4アルコキシ、e2C3-6シクロアルコキシ、f2C6アリールオキシ該基は、C1-4アルキルで置換されてもよい。、g2カルボキシ、h2C1-4アルコキシカルボニル、i2アミノ該基は、C1-6アルキルまたはベンジルで置換されてもよい。、j2アミノカルボニルここに、アミノ部分は、j21C1-6アルキル、j22C3-6シクロアルキル、またはj23C3-6シクロアルキルC1-4アルキルで置換されてもよい。、k2C3-6シクロアルキルカルボニルアミノ、l2飽和へテロ環該環は、l21C1-4アルキル、l22C1-4アルコキシ、l23C1-4アルキルカルボニルアミノ、およびl24オキソからなる群から選択される同種または異種の1~2個の基で置換されてもよい。、およびm25員~7員の環状アミノ基該基は、m21ハロゲン原子、m22C1-4アルキル、m23C1-4アルコキシで置換されてもよいC6アリール、m241~3個のハロゲン原子で置換されてもよいC6アリールオキシ、およびm25オキソからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。からなる群から選択される基が好ましい。Aが単結合で、Bがモノ-C1-6アルキルで置換されたアミノ基で置換されたC1-6アルキル基の場合には、アミノ部分のC1-6アルキルが、アミノカルボニル基、モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノカルボニル、または5員もしくは6員の環状アミノカルボニルで置換されてもよ。く、前記アミノ部分のC1-6アルキルの具体例としては、下記基が挙げられる。Bにおける置換されてもよいC1-6アルキル基の置換基は、前記a2~m2からなる群から選択される同種または異種の少なくとも1~3個の基で置換されてもよい。例えば、Aが単結合の場合には、該基は、前記b2およびj2の2個の置換基で同時に置換されてもよい。また、例えば、Aが単結合以外である場合には、該基は、前記b2およびd2の2個の置換基で同時に置換されてもよい。前記の具体例として、例えば、下記基等が挙げられる。置換されてもよいC1-6アルコキシ基における置換基としては、例えば、前記置換されてもよいC1-6アルキル基におけるa~zからなる群から選択される1個の基等が挙げられるここにおいて、u、v、xおよびyの置換アミノ基の置換基は、C1-4アルキル基およびC3-6シクロアルキル基に限られる。。置換されてもよいC2-6アルケニル基および置換されてもよいC2-6アルキニル基における置換基としては、例えば、前記置換されてもよいC1-6アルキル基におけるa~sの基およびC1-4アルキル該C1-4アルキル基は、水酸基で置換されてもよい。からなる群から選択される1個の基等が挙げられる。置換されてもよいC3-10シクロアルキル基および置換されてもよいC3-10シクロアルキルオキシ基における置換基としては、例えば、前記置換されてもよいC1-6アルキル基におけるxの基、ハロゲン原子、C1-4アルコキシで置換されてもよいC1-4アルキル基およびC6-10アリール基該アリール基は、ハロゲン原子、C1-4アルキル、水酸基、またはC1-4アルコキシで置換されてもよい。からなる群から選択される1個の基等が挙げられる。置換されてもよいC5-6シクロアルケニル基および置換されてもよいC5-6シクロアルケニルオキシ基における置換基としては、例えば、前記置換されてもよいC1-6アルキル基におけるa~sおよびニトロ基からなる群から選択される1個の基等が挙げられる。置換されてもよいC1-4アルキルカルボニル基および置換されてもよいC3-10シクロアルキルカルボニル基における置換基としては、例えば、前記置換されてもよいC1-6アルキル基におけるa~hの基、ニトロ基、C1-4アルキルカルボニルアミノ基およびC1-4アルコキシカルボニルアミノ基からなる群から選択される1個の基等が挙げられる。置換されてもよいC1-6アルキルチオ基、置換されてもよいC1-6アルキルスルホニル基、および置換されてもよいC1-4アルコキシカルボニル基における置換基としては、例えば、ハロゲン原子、水酸基、ニトロ基、シアノ基、または前記置換されてもよいC1-6アルキル基におけるd~hの基からなる群から選択される1個の基等が挙げられる。置換されてもよいC6-10アリール基、置換されてもよいC6-10アリールオキシ基、置換されてもよいC6-10アリールカルボニル基、置換されてもよい5員~10員の単環式もしくは多環式へテロアリール基および置換されてもよい5員~10員の単環式もしくは多環式へテロアリールオキシ基における置換基としては、例えば、a3ハロゲン原子、b3ニトロ基、c3シアノ基、d3C1-4アルキル基該基は、例えば、ハロゲン原子、水酸基、またはアミノなどで置換されてもよい。、e3水酸基、f3C1-4アルコキシ基該基は、f31C1-4アルコキシ、f32C1-4アルキルで置換されてもよいC3-6シクロアルキル、またはf33ハロゲン原子で置換されてもよいC6アリールオキシで置換されてもよい。、g3C3-6シクロアルキルオキシ基、h3C6-10アリールオキシ基該基は、ハロゲン原子、シアノおよびC1-4アルコキシからなる群から選択される同種または異種の基で置換されてもよい。、i3C6-10アリール基該基は、例えば、i31ハロゲン原子、i32カルボキシで置換されてもよいC1-4アルキル、またはi33フッ素原子、水酸基、またはカルボキシで置換されてもよいC1-4アルコキシで置換されてもよい。、j3スルホニル基、k3C1-4アルコキシスルホニル基、l3C3-6シクロアルコキシスルホニル基、m3C6-10アリールオキシスルホニル基該アリールは、ハロゲン原子、シアノおよびC1-4アルコキシからなる群から選択される同種または異種の基で置換されてもよい。、n3ベンジルオキシスルホニル基、o35員もしくは6員の単環式へテロアリールオキシ基該基は、C1-4アルキルで置換されてもよい。、p3飽和へテロ環オキシ基該基は、p31ハロゲン原子で置換されてもよいC6アリール、またはp32飽和へテロ環カルボニルで置換されてもよい。、q3アミノ基該基は、前記u1~u12から選択される同種または異種の1~2個の基で置換されてもよい。、r35員~7員環状アミノ基該基は、C6アリールで置換されてもよい。、s3置換されてもよいアミノカルボニル基、およびt3置換されてもよいアミノカルボニルオキシ基からなる群から選択される基等が挙げられる。尚、これらの置換基リストに限定されることはなく、上記リストに加え、後記で説明するe1201~e1211も該置換基のリストに包含される。置換されてもよいC7-14アラルキル基および置換されてもよいC7-14アラルキルオキシ基におけるアリール部分の置換基としては、例えば、a4ハロゲン原子、b4シアノ基、c4C1-4アルキル基該基は、1~3個のハロゲン原子で置換されてもよい。、d4水酸基、e4C1-4アルコキシ基該基は、1~3個のハロゲン原子で置換されてもよい。、f4C3-6シクロアルコキシ基該基は、1~2個のハロゲン原子で置換されてもよい。、g4カルボキシ基、h4C1-4アルコキシカルボニル基、i4C6-10アリール基該基は、1~3個のハロゲン原子またはC1-4アルコキシで置換されてもよい。、j4C6-10アリールオキシ基、k4C7-10アラルキルオキシ基、l4アミノカルボニル基該アミノ部分は、C1-6アルキルで置換されてもよい。、m4C1-4アルキルスルホニルアミノ基、およびn4C1-4アルキルスルホニル基からなる群から選択される基等が挙げられる。前記a4~n4の置換基は、C7-14アラルキル基例えばC6-10アリールC1-4アルキル基におけるC1-4アルキル部分に置換されてもよい。置換されてもよい5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールC1-4アルキル基のヘテロアリール部分の置換基としては、置換されてもよい5員~10員の単環式もしくは多環式へテロアリール基における置換基として例示したものが挙げられる。飽和へテロ環基および飽和ヘテロ環の置換基としては、例えば、a5ハロゲン原子、b5水酸基、c5ニトロ基、d5シアノ基、e5C1-4アルキル基該基は、1~3個のハロゲン原子、またはC1-4アルコキシで置換されてもよい。、f5C1-4アルコキシ基該基は、1~3個のハロゲン原子などで置換されてもよい。、g5カルボキシル基、h5C1-4アルコキシカルボニル基、i5C3-6シクロアルコキシカルボニル基、j5アミノ基該基は、C1-4アルキルで置換されてもよい。、k5C6アリール基該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよい。、l5アミノカルボニル基、m5C1-4アルキルカルボニルアミノ基、n5オキソ基、またはo5チオキソ基などが挙げられる。該飽和ヘテロ環基または飽和ヘテロ環は、上記置換基において同種または異種の基が2個置換していてもよい。Bにおける置換されてもよい飽和へテロ環基としては、例えば、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群から選択される同種または異種の原子を1~3個有する5員もしくは6員の飽和へテロ環基が好ましい。式Iの化合物におけるG1、G2、G3およびG4の定義について説明する。G1が、-NR1b-であり、G2が、-CO-であり、G3が、-CR1cR1d-であり、およびG4が、存在しない化合物は、下記式:で表される化合物式中の定義は、項1と同じである。を意味する。G1が、-NR1b-であり、G2が、-CO-であり、G3が、-NR1b-であり、およびG4が、存在しない化合物は、下記式:で表される化合物式中の定義は、項1と同じである。を意味する。G1が、-NR1b-であり、G2が、-CO-であり、G3が、-CR1cR1d-であり、およびG4が、-CR1xR1y-である化合物は、下記式:で表される化合物式中の定義は、項1と同じである。を意味する。ここにおいて、R1cおよびR1xは一緒になって結合してもよい。すなわち、かかる定義はG1が-NR1b-であり、G2が-CO-であり、G3およびG4が-CR1d=CR1y-である下記式:で表される化合物式中の定義は、項1と同じである。も包含する。R1xおよびR1yが一緒になって下記式:で表される基の定義について説明する。該定義は、下記式で表されるスピロ環を意味する式中、実線部分が、R1xおよびR1yの定義部分であり、破線部分が、G1~G4で定義される骨格部分を表す。。基:-A-BにおけるAの結合位置について説明する。基:-A-Bは、例えば、Aが-CH2sO-であり、Bが水素原子である場合は、基:-CH2sO-Hを意味する。Aが-CH2sNR4c-、-CH2sOCONR4c-、-CH2sCONR4c-、-CH2sNR4cCONR4c-および-CH2sSO2NR4c-の場合には、R4cとBが一緒になって結合して環を形成するとは、NR4c-部分が5員もしくは6員の環状アミノ基を形成することを意味する。具体例としては、例えば、下記式:で表される基を含む。前記R4cとBが一緒になって結合して環を形成する場合における環は、C6アリール、5員もしくは6員のヘテロアリール、または5員もしくは6員の飽和へテロ環と縮合環を形成してもよい。具体例としては、下記式:で表される基を含む。前記における環状アミノ基は、前掲の飽和へテロ環基と同じ置換基で置換されてもよい。具体例としては、4-ヒドロキシピペリジノ;2-メトキシモルホリノ;4-ホルミル-ピペリジノ;4-メトキシカルボニルピペリジノ;4-アミノカルボニルピペリジノ;4-N-メチルアミノピペリジノ;3-フェニルピロリジノ;4-ジメチルアミノピペリジノ等が挙げられる。式Iの化合物において、Aが-CH2sNR4cCONR4c-の場合には、R4cは、各々独立して異なってもよい。前記の具体例としては、Aが-CH2sNHCONCH3-などが挙げられる。R3a、R3b、R3cおよびR3dのいずれか2つが水素原子であり、残りの2つが一緒になって隣接するヘテロ環と架橋環を形成するとは、前記記号の残りの2つが、該記号が置換するヘテロ環ピロリジン環、ピペリジン環等と架橋環を形成することを意味する。該定義の具体例としては、以下の構造式で例示される基等が挙げられる。式Iで表される化合物における定義の好ましい態様について説明する。下記式:で表される部分構造式中の定義は、前掲と同じである。における定義について説明する。G1、G2、G3およびG4は、iG1が、-NR1b-であり、G2が、-CO-であり、G3が、-CR1cR1d-であり、およびG4が、-CR1xR1y-、-SO2-、酸素原子、硫黄原子、または存在しないか、またはiiG1が、-NR1b-であり、G2が、-CO-であり、G3が、-NR1b-であり、およびG4が、存在しない場合が好ましい。G1、G2、G3およびG4は、G1が、-NR1b-であり、G2が、-CO-であり、G3が、-NR1b-であり、およびG4が、存在しない場合が好ましい。G1、G2、G3およびG4は、G1が、-NR1b-であり、G2が、-CO-であり、G3が、-CR1cR1d-であり、およびG4が、-CR1xR1y-、酸素原子、または硫黄原子である場合がより好ましい。G4は-CR1xR1y-が好ましく、R1xおよびR1yは、水素原子またはC1-4アルキル基が好ましい。G4は、酸素原子または硫黄原子が好ましい。R1aは、a6ハロゲン原子、b6シアノ基、c6C1-6アルキル基該基は、1~3個のフッ素原子、C1-4アルコキシ、またはC3-6シクロアルコキシで置換されてもよい。、d6C1-6アルコキシ基該基は、1~3個のフッ素原子、またはC3-6シクロアルキルで置換されてもよい。、e6C3-6シクロアルキル基、f6C3-6シクロアルコキシ基該基は、1~2個のフッ素原子またはC1-4アルコキシで置換されてもよい。およびg65員もしくは6員の単環式ヘテロアリール基該基は、C1-4アルキルで置換されてもよい。からなる群から選択される1個の基が挙げられる。R1aは、ハロゲン原子、シアノ基、1~3個のフッ素原子で置換されてもよいC1-6アルキル基およびC1-6アルコキシ基からなる群から選択される1個の基が好ましい。更に好ましくは、C1-6アルキル基である。R1aは、下記式で示される位置:で置換する場合が好ましい。R1bは、a7C1-6アルキル基該基は、a701ヒドロキシ、a702シアノ、a703C1-4アルコキシ該基は、1~3個のフッ素原子、またはC1-4アルコキシで置換されてもよい。、a704トリフルオロメチル、a705トリフルオロメトキシ、a706C3-6シクロアルキル該基は、1~2個のフッ素原子、C1-4アルコキシで置換されてもよいC1-4アルキル、またはC1-4アルコキシで置換されてもよい。、a707C3-6シクロアルコキシ、a708ホルミルアミノ、a709C1-4アルキルカルボニルアミノ該アルキルは、1~3個のフッ素原子で置換されてもよい。、a710N-C1-4アルキルカルボニル-N-C1-6アルキル-アミノ、a711C3-6シクロアルキルカルボニルアミノ、a712C3-6シクロアルキルC1-4アルキルカルボニルアミノ、a713C1-6アルキルチオカルボニルアミノ、a714C1-4アルコキシカルボニルアミノ該アルコキシは、1~3個のフッ素原子で置換されてもよい。、a715N-C1-4アルコキシカルボニル-N-C1-6アルキル-アミノ、a716モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノカルボニルオキシ、a717C1-6アルキルアミノカルボニル該アルキルは、1~3個のフッ素原子で置換されてもよい。、a718ジ-C1-6アルキルアミノカルボニル、a719C3-6シクロアルキルアミノカルボニル、a720C1-6アルキルアミノカルボニルアミノ、a721C1-6アルキルアミノチオカルボニルアミノ、a722C1-4アルキルカルボニル該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよい。、a723C1-4アルキルカルボニルオキシ、a724C1-4アルコキシカルボニル、a725C1-6アルキルスルホニル、a726C1-4アルキルスルホニルアミノ、a7275員もしくは6員の飽和へテロ環、a728カルボキシ、およびa729C1-6アルキルアミノ該アルキルは、1~3個のフッ素原子で置換されてもよい。からなる群から選択される2個の基で置換されてもよい。、b7C2-6アルケニル基該基は、ハロゲン原子で置換されてもよい。、c7C2-6アルキニル基該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよい。、d75員もしくは6員の単環式ヘテロアリールC1-4アルキル基、またはe7C3-6シクロアルキル基が挙げられる。前記a7C1-6アルキル基は、同種または異種の置換基で置換されてもよい。R1bは、C1-4アルコキシで置換されたC1-6アルキル基が好ましく、3-メトキシプロピル基または4-メトキシブチル基がより一層好ましい。R1bは、C1-6アルキルカルボニルアミノで置換されたC1-6アルキル基が好ましく、2-エチルカルボニルアミノエチル基がより一層好ましい。R1bは、C1-4アルコキシカルボニルアミノで置換されたC1-6アルキル基が好ましく、2-メトキシカルボニルアミノエチル基がより一層好ましい。R1cおよびR1dは、各々独立して、同一または異なって、a8水素原子、b8ハロゲン原子、c8シアノ基、d8C2-6アルケニル基該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよいC6-10アリールで置換されてもよい。、e8C2-6アルキニル基該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよいC6-10アリールで置換されてもよい。、f8C1-6アルキル基該基は、f8011~3個のハロゲン原子、f802シアノ、f803C3-6シクロアルキル該基は、ハロゲン原子、C1-4アルキル、またはC1-4アルコキシで置換されてもよい。、f804ヒドロキシ、f805C1-4アルコキシ該基は、f80511ハロゲン原子、f80512シアノ、f80513C3-6シクロアルコキシ該基は、モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノカルボニルで置換されてもよい。、f80514モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノスルホニル、f80515C1-6アルキルスルホニル、f80516モノ-もしくはジ-C1-6アルキルで置換されてもよいアミノカルボニル、f80517C1-4アルキルカルボニル、f805185員~7員の環状アミノカルボニル、f80519ヒドロキシ、f80520C1-4アルコキシ、f805215員もしくは6員の飽和へテロ環、およびf80522C1-4アルコキシカルボニルからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。、f806C3-6シクロアルコキシ該基は、f8061C1-4アルキル該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよい。で置換されてもよい。、f807C6-10アリールオキシ該基は、f8071ハロゲン原子、f8072シアノ、およびf8073C1-4アルコキシからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。f808アミノ該アミノは、f80811C1-6アルキル、f80812C3-6シクロアルキル、f80813C3-6シクロアルキルC1-4アルキル該シクロアルキルは、アミノカルボニルで置換されてもよい。、f80814C3-6シクロアルキルC1-4アルコキシカルボニル、f80815C1-4アルキルカルボニル、f80816C3-6シクロアルキルカルボニル該シクロアルキルは、C1-4アルキルスルホニルアミノで置換されてもよい。、f808175員もしくは6員の飽和へテロ環C1-4アルキル該ヘテロ環は、C1-4アルキルで置換されてもよい。、f808185員もしくは6員の飽和へテロ環カルボニル、f808195員もしくは6員の飽和へテロ環オキシカルボニル、f808205員もしくは6員の飽和へテロ環C1-4アルキルカルボニル、およびf80821C1-4アルキルスルホニルからなる群から選択される同種または異種の1~2個の基で置換される。、f8095員~7員の環状アミノ該環状アミノは、C1-4アルキル、C7-14アラルキル、およびオキソからなる群から選択される1~4個の基で置換されてもよい。、f810モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノカルボニル、f8114員~7員の環状アミノカルボニル該環状アミノは、C1-4アルキルで置換されてもよい。、f812アミノカルボニルオキシ該アミノは、f8121C1-6アルキル該基は、5員もしくは6員の飽和へテロ環で置換されてもよい。、f8122C3-6シクロアルキル該基は、ヒドロキシで置換されてもよい。、およびf81235員もしくは6員の飽和へテロ環からなる群から選択される同種または異種の1~2個の基で置換される。、f8135員~7員の環状アミノカルボニルオキシ該環状アミノは、1~2個のフッ素原子で置換されてもよい。、f8145員~7員の環状アミノカルボニルC1-4アルコキシ、f815モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノカルボニルC1-4アルコキシ、f8165員もしくは6員の飽和へテロ環該基は、C1-4アルキルおよびオキソからなる群から選択される同種または異種の1~2個の基で置換されてもよい。、f8175員もしくは6員の飽和へテロ環C1-4アルコキシ該ヘテロ環は、C1-4アルキルで置換されてもよい。、f8185員もしくは6員の飽和へテロ環オキシ該基は、C1-4アルキルおよびオキソからなる群から選択される同種または異種の1~2個の基で置換されてもよい。、f819モノ-もしくはジ-C1-4アルキルアミノスルホニル、f820カルボキシ、f821C1-4アルコキシカルボニル、f822C6-10アリールカルボニル該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよい。、f823C1-4アルコキシカルボニルアミノ、f824C6-10アリールオキシカルボニルアミノ該アリールは、ハロゲン原子で置換されてもよい。、f8255員もしくは6員の単環式ヘテロアリールオキシカルボニルアミノ、およびf826N-C1-4アルキルアミノカルボニル-N-C1-6アルキルアミノからなる群から選択される同種または異種の1~2個の基で置換されてもよい。、g8C3-10シクロアルキル基該基は、g81ハロゲン原子、g82ヒドロキシ、またはg83C1-4アルコキシで置換されてもよい。、h8C7-14アラルキル基該基は、h81ハロゲン原子、h82シアノ、h83ヒドロキシ、h84C1-4アルコキシ、およびh85C1-4アルコキシで置換されてもよいC1-4アルキルからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。、i8C1-6アルコキシ基該基は、i81C1-4アルコキシカルボニルアミノ、i82N-C1-6アルキルスルホニル-N-C1-6アルキルアミノカルボニル、i83モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノカルボニル、またはi835員~7員の環状アミノカルボニルで置換されてもよい。、j8C3-6シクロアルコキシ基、k8C7-14アラルキルオキシ基該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよい。、l8モノ-もしくはジ-置換されたアミノカルボニル基該アミノは、5員もしくは6員の飽和へテロ環で置換されてもよいC1-6アルキルで置換されてもよい。、m85員~7員の環状アミノカルボニル基該環状アミノは、ハロゲン原子、C1-4アルコキシ、およびハロゲン原子で置換されてもよいC6-10アリールからなる群から選択される基で置換されてもよい。、n8飽和へテロ環基該基は、n81C1-4アルキル、n821~3個のハロゲン原子で置換されてもよいC6-10アリール、またはn83オキソからなる群から選択される同種または異種の1~4個の基で置換されてもよい。、o8飽和へテロ環オキシ基該基は、C1-4アルコキシカルボニル、またはC1-4アルキルカルボニルで置換されてもよい。p85員~10員の単環式もしくは多環式のヘテロアリール基該基は、p81ハロゲン原子、p821~3個のフッ素原子で置換されてもよいC1-4アルキル、およびp83C1-4アルコキシ該基は、モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノカルボニルで置換されてもよい。からなる群から選択される同種または異種の1~2個の基で置換されてもよい。、q85員~10員の単環式もしくは多環式のヘテロアリールC1-4アルキル基、r8アミノ基該アミノは、r81C3-6シクロアルキルC1-4アルキル該シクロアルキルは、アミノカルボニルで置換されてもよい。、r82C1-4アルキルカルボニル該アルキルは、C1-4アルコキシで置換されてもよい。、r83C3-6シクロアルキルカルボニル該シクロアルキルは、C1-4アルキルスルホニルアミノで置換されてもよい。、またはr845員もしくは6員の飽和へテロ環オキシカルボニルで置換されてもよい。、s8水酸基、およびt8下記式:で表される基R1e、R1f、R1g、R1hおよびR1iは前掲と同じである。からなる群から選択される1個の基が挙げられる。R1cは、a9水素原子、b9ハロゲン原子、およびc9C1-4アルコキシで置換されてもよいC1-6アルキル基からなる群から選択される基が好ましい。R1dは、前記a8~t8からなる群から選択される1個の基が好ましい。R1dは、a10水素原子、b10ハロゲン原子、c10C1-6アルキル基該基は、1~3個のハロゲン原子、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ該基は、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、5員もしくは6員の飽和ヘテロ環、およびC1-4アルコキシカルボニルからなる群から選択される1~2個の基で置換されてもよい。、C6-10アリールオキシ該基は、シアノおよびC1-4アルコキシからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。、C1-6アルキルアミノカルボニルオキシ、5員もしくは6員の飽和へテロ環C1-4アルキルアミノカルボニルオキシ、または5員~7員環状アミノカルボニルオキシで置換されてもよい。、d10アミノカルボニル基、e10モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノカルボニル基、f10N-5員もしくは6員の飽和へテロ環C1-4アルキル-N-C1-6アルキル-アミノカルボニル基、g105員~7員の環状アミノカルボニル基、h10C7-14アラルキル基該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよい。、i105員もしくは6員の飽和へテロ環基、j10C3-6シクロアルキル基、k10C3-6シクロアルコキシ基、およびl10下記式:で表される基R1e、R1f、R1g、R1hおよびR1iは前掲と同じである。からなる群から選択される1個の基がより好ましい。R1e、R1f、R1g、R1hおよびR1iは、各々独立して、同一または異なって、a11水素原子、b11ハロゲン原子、c11シアノ基、d11C1-4アルキル基該基は、d1115員もしくは6員の飽和へテロ環オキシ、d112C1-4アルコキシ該基は、C1-4アルコキシ、またはC3-6アルコキシで置換されてもよい。、またはd1131~3個のフッ素原子で置換されてもよい。、e11C1-4アルコキシ基該基は、e1111~3個のハロゲン原子、e112C1-4アルコキシ、またはe113C1-6アルキルアミノカルボニルで置換されてもよい。、f11C3-6シクロアルコキシ基該基は、f111C1-4アルコキシで置換されてもよい。、g115員もしくは6員の飽和へテロ環オキシ基、h11C1-6アルキルアミノカルボニル基、i11水酸基、またはj11C1-4アルコキシスルホニル基が好ましい。R1e、R1f、R1g、R1hおよびR1iは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、またはC1-4アルコキシ基が好ましい。R1e、R1hおよびR1iが水素原子であり、R1fおよびR1gが一緒になって縮合環を形成するとは、R1fおよびR1gが置換するフェニル基と、二環性または三環性の縮合環を形成することを意味する。該縮合環は、5員もしくは6員の飽和環または不飽和環のいずれでもよく、該環は、窒素原子、酸素原子、または硫黄原子を少なくとも1個含んでもよい。該環は、C1-4アルキル基、水酸基、またはオキソ基で置換されてもよい。R1e、R1hおよびR1iが水素原子であり、R1fおよびR1gが一緒になって縮合環を形成するの具体例としては、下記化合物群から選択される1個の基等が挙げられる。R1cおよびR1dは、一緒になって下記式:で表される基が好ましい式中、実線部分が、R1cおよびR1dの定義部分であり、破線部分がG1~G4で定義される骨格部分を表す。。Dが、酸素原子または硫黄原子であり、pおよびqが0である場合は、R1cおよびR1dが一緒になって、オキソ基またはチオキソ基であることを意味する。Dにおける-NR4aCONR4a-は、各々のR4aが独立する。Dにおける-CHR4bCH2-は、-CH2CHR4b-であってもよい。尚、Dが、-SO2-、-NR4aCO-、-NR4aSO2-、-NR4aCONR4a-の場合には、pおよびqが共に0ではない。Dが-CHR4b-のとき、R4bがハロゲン原子である場合は、-CHR4b-の水素原子がハロゲン原子に置き換わってもよい。R1cおよびR1dが一緒になった基の具体例としては、例えば、以下の群で表される構造式が例示される。R4aは、水素原子、C1-6アルキル基、C1-4アルコキシカルボニル基、C1-4アルキルスルホニル基、およびC6-10アリールスルホニル基からなる群から選択される1個の基が好ましい。R4bは、水素原子;ハロゲン原子;C1-4アルコキシで置換されてもよいC1-4アルコキシ基;フッ素原子およびシアノからなる群から選択される1~3個の基で置換されてもよいC7-14アラルキルオキシ基;およびモノ-もしくはジ-C1-6アルキルで置換されてもよいアミノカルボニルオキシ基からなる群から選択される1個の基が好ましく、水素原子がより好ましい。D、pおよびqは、iDが、酸素原子であり、pおよびqが、同一で2であるか、iiDが、-CH2-であり、pおよびqが、1または2であるか、またはiiiDが、-CH2CH2-であり、pおよびqが、0または1である場合が好ましい。更に好ましくは、Dが-CH2-であり、pおよびqが1である。式Iで表される化合物において、下記式:で表される部分構造としては、例えば、以下の群から選択される部分構造が挙げられる。R2は、a100水素原子、b100C1-6アルキル基該基は、ハロゲン原子;ハロゲン原子、C1-4アルキルまたはC1-4アルコキシで置換されてもよいC3-6シクロアルキルで置換されてもよい。、c100C3-6シクロアルキル基該基は、ハロゲン原子またはC1-4アルキルで置換されてもよい。、d100C2-6アルケニル基、およびe100C7-10アラルキル基該基は、ハロゲン原子で置換されてもよい。からなる群から選択される1個の基が挙げられる。R2は、C1-6アルキル基が好ましく、イソプロピル基が特に好ましい。好ましいBは、a12水素原子、b12C1-6アルキル基該基は、b120ハロゲン原子、b121C3-6シクロアルキル該基は、iハロゲン原子、iiヒドロキシ、iiiC1-4アルコキシ、およびivC3-6シクロアルキルカルボニルアミノからなる群から選択される同種または異種の1~2個の基で置換されてもよい。、b122水酸基、b123C1-4アルコキシ、b124カルボキシ、b125C1-4アルコキシカルボニル、b126飽和へテロ環該環は、iC1-4アルキル、iiC1-4アルコキシ、iiiC1-4アルキルカルボニルアミノ、およびivオキソからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。、b127アミノカルボニルここに、アミノは、iC1-4アルキル、iiC3-6シクロアルキル、またはiiiC3-6シクロアルキルC1-4アルキルで置換されてもよい。、およびb1285員~7員の環状アミノ基該基は、iハロゲン原子、iiC1-4アルキル、iiiC1-4アルコキシで置換されてもよいC6アリール、iv1~3個のハロゲン原子で置換されてもよいC6アリールオキシ、およびvオキソからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。からなる群から選択される1~3個の基で置換されてもよい。、c12C2-6アルケニル基該基は、フッ素原子およびC1-6アルキルからなる群から選択される1~2個の基で置換されてもよい。、d12C3-10シクロアルキル基該基は、d121ハロゲン原子、d122C1-4アルコキシで置換されてもよいC1-4アルキル、d123ヒドロキシ、またはd124C1-4アルコキシで置換されてもよい。、e12C6アリール基該基は、e1201ハロゲン原子、e1202C1-4アルキル該C1-4アルキルは、i5員~7員の環状アミノ該基は、1~3個のハロゲン原子で置換されてもよいC6アリールで置換されてもよい。、iiモノ-C1-6アルキルアミノ該C1-6アルキルは、1~3個のハロゲン原子で置換されてもよいC6アリールオキシで置換されてもよい。、iii5員もしくは6員の飽和へテロ環アミノ該飽和へテロ環は、C6アリールで置換されてもよい。、iv5員もしくは6員の飽和へテロ環オキシ該飽和へテロ環は、C6アリールまたは5員~10員の単環式もしくは多環式へテロアリールで置換されてもよい。、vC6アリールオキシ該アリールは、ハロゲン原子およびC1-4アルキルからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。、viC1-4アルコキシ、およびviiC3-6シクロアルコキシからなる群から選択される1個の基で置換されてもよい。、e1203C1-4アルコキシ該C1-4アルコキシは、iC1-4アルコキシ、iiC6アリールオキシ該アリールは、C1-4アルキルおよびハロゲン原子からなる群から選択される1~3個の基で置換されてもよい。、iiiC3-6シクロアルキルオキシ該基は、C1-4アルキルで置換されてもよい。、ivフェニルアミノ該フェニルは、1~3個のハロゲン原子で置換されてもよい。、およびvC7-10アラルキルオキシ該基は、1~3個のハロゲン原子で置換されてもよい。からなる群から選択される1個の基で置換されてもよい。、e1204C6アリールオキシ該アリールは、iハロゲン原子、iiシアノ、iiiC1-4アルキルおよびivC1-4アルコキシからなる群から選択される1~3個の基で置換されてもよい。、e1205C7-10アラルキルオキシ該基は、ハロゲン原子およびC1-4アルコキシからなる群から選択される1~3個の基で置換されてもよい。、e12065員~7員の環状アミノ該環は、iC1-6アルキルフェニルカルボニルアミノ、またはiiC6アリールオキシ該アリールは、ハロゲン原子およびヒドロキシで置換されてもよいC1-4アルキルからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。で置換されてもよい。、e12075員もしくは6員の飽和ヘテロ環オキシ該環は、i1~3個のハロゲン原子で置換されてもよいC6アリール、ii5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール、iii5員もしくは6員の飽和ヘテロ環カルボニル、ivオキソで置換されてもよい。、e12085員もしくは6員の単環式ヘテロアリールオキシ該基は、C1-4アルキルで置換されてもよい。e12095員~7員の環状アミノカルボニル該環状アミノは、1~3個のハロゲン原子で置換されてもよいC6アリールオキシで置換されてもよい。、e12105員~7員環状アミノカルボニルオキシ該環状アミノは、C6アリールで置換されてもよい。、およびe1211C6アリールからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。、f12C7-14アラルキル基該基は、f120ハロゲン原子、f121シアノ、f122C1-4アルキル、f123ヒドロキシ、f124C1-4アルコキシ該基は、1~3個のフッ素原子で置換されてもよい。、f125C3-6シクロアルコキシ該基は、1~2個のハロゲン原子で置換されてもよい。、f126C1-4アルコキシカルボニル、f127アミノカルボニル、f128C6-10アリール該基は、1~3個のハロゲン原子で置換されてもよい。およびf129C1-4アルキルスルホニルからなる群から選択される同種または異種の1~3個の基で置換されてもよい。、g125員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基該基は、ハロゲン原子で置換されてもよい。、h125員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリールC1-4アルキル基該基は、h121ハロゲン原子、またはh122C1-4アルキル該基は、1~3個のフッ素原子で置換されてもよい。で置換されてもよい。、およびi12飽和へテロ環基該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよいC1-4アルキルで置換されてもよい。からなる群から選択される1個の基である。Bにおけるe1203の置換基であるC1-4アルコキシで置換されたC1-4アルコキシ基には、下記基も包含される。R4cは、水素原子、1~3個のハロゲン原子、またはC3-6シクロアルキルで置換されたC1-6アルキル基、C3-6シクロアルキル基およびC7アラルキル基からなる群から選択される1個の基が好ましい。水素原子、またはC3-6シクロアルキル基がより一層好ましい。R5は、1:C1-4アルコキシカルボニル基該基は、下記式:ここにおいて、R6は、前掲と同じであるで表される基で置換されている。、または2:下記式:で表される基R7およびR8は、前掲と同じである。が好ましい。R5は、下記式:ここにおいて、R6は、前掲と同じであるで表される基で置換されているメトキシカルボニル基が好ましい。R6は、C1-4アルキル基が好ましい。R5は、下記式:で表される基R7、R8およびR9は、前掲と同じである。が好ましい。R7およびR8は、各々独立して、同一または異なって、水素原子またはC1-4アルキル基が好ましい。R7は水素原子であり、R8が、C1-4アルキル基が好ましい。R9は、aC1-6アルキル基該基は、1~3個のフッ素原子、ヒドロキシ、C1-4アルコキシ、カルボキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルコキシカルボニルアミノ、アミノ、または1~2個のニトロオキシで置換されてもよい。、bC3-10シクロアルキル基、cC6-10アリール基該基は、C1-4アルキルまたはC1-4アルキルカルボニルオキシで置換されている。、dC1-4アルキルカルボニル基該基は、ヒドロキシで置換されてもよい。、e5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基、f5員もしくは6員の飽和へテロ環基、gC1-6アルコキシ基該基は、C3-6シクロアルキルで置換されてもよい。、hC3-6シクロアルキルオキシ基該基は、C1-4アルコキシで置換されてもよい。、またはi5員もしくは6員の飽和ヘテロ環オキシ基が好ましい。R9は、aC1-6アルキル基、bC3-10シクロアルキル基、cC1-6アルコキシ基該基は、C3-6シクロアルキルで置換されてもよい。、dC3-6シクロアルキルオキシ基、またはe5員もしくは6員の飽和ヘテロ環オキシ基がより一層好ましい。R9は、aC1-6アルキル基、またはbC1-6アルコキシ基該基は、C3-6シクロアルキルで置換されてもよい。が特に好ましい。本発明の更に好ましい態様における本発明に係わる化合物には、以下の式で表される化合物が包含される。すなわち本発明に係わる化合物は、以下の通りである。1下記式IIaで表される化合物、またはその薬学上許容される塩。[式中、G42、R12a、R12c、R12d、およびR62は、前掲と同じである。]2式IIbで表される化合物、またはその薬学上許容される塩。[式中、G42、R12a、R12c、R12d、およびR62は、前掲と同じである。]3下記式IIcで表される化合物、またはその薬学上許容される塩。[式中、G42、R12a、R12c、R12d、R72、R82およびR92は、前掲と同じである。]4式IIdで表される化合物、またはその薬学上許容される塩。[式中、G42、R12a、R12c、R12d、R72、R82およびR92は、前掲と同じである。]前記1~4における化合物式IIa~式IIdにおける各置換基の好ましい態様は、式Iで表される化合物における各置換基の好ましい態様と同義である。前記好ましい態様の他に、本発明に係わる化合物には、以下の化合物も包含される。5式Iaで表される化合物、またはその薬学上許容される塩。[式中、R1a、R1m、G1、G2、G3、G4、R2、R3a、R3b、R3c、R3d、nおよびR5は、前記項1と同じである。但し、G3におけるR1cおよびR1dは一緒になって前記項1記載の下記式:で表される基である場合において、R4bが水酸基である化合物を除く。また、R5におけるR9が、1~3個のフッ素原子、C3-6シクロアルキルまたは1~2個のニトロオキシで置換されているC1-6アルキル基;C1-4アルキルで置換されているC6-10アリール基;およびヒドロキシで置換されているC1-4アルキルカルボニル基である化合物を除く。6式Ibで表される化合物、またはその薬学上許容される塩。[式中、R1a、R1m、G1、G2、G3、G4、R2、R3a、R3b、R3c、R3d、nおよびR5は、前記項1と同じである。但し、G3におけるR1cおよびR1dは一緒になって前記項1記載の下記式:で表される基である場合において、R4bは水酸基である。また、R5におけるR9は、1~3個のフッ素原子、C3-6シクロアルキルまたは1~2個のニトロオキシで置換されているC1-6アルキル基;C1-4アルキルで置換されているC6-10アリール基;およびヒドロキシで置換されているC1-4アルキルカルボニル基である。前記5および6における化合物式Ia~式Ibにおける各置換基の定義及び好ましい態様は、式Iで表される化合物における各定義及び該定義における好ましい態様と同様である。薬学上許容される塩としては、例えば塩酸塩、臭化水素塩、硫酸塩、リン酸塩または硝酸塩等の無機酸塩、または酢酸塩、プロピオン酸塩、シュウ酸塩、コハク酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、メタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、p-トルエンスルホン酸塩またはアスコルビン酸塩等の有機酸塩等が挙げられる。また、本発明には、式Iで表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬が含まれる。また、この水和物またはエタノール溶媒和物等の溶媒和物も含まれる。さらに、あらゆる態様の結晶形のものも包含している。式Iの化合物は、互変異性体として存在する場合もあり得る。従って、本発明は、式Iの化合物の互変異性体も包含する。本発明に係わる化合物は、少なくとも一つの不斉炭素原子を有する場合もあり得る。従って、本発明は、本発明に係わる化合物のラセミ体のみならず、これらの化合物の光学活性体も包含する。本発明の化合物が、2個以上の不斉炭素原子を有する場合、立体異性を生じる場合がある。従って、本発明は、これらの化合物の立体異性体およびその混合物も包含する。本発明に係わる化合物は、フェニル基とカルボニルにおける回転障害に起因する軸性不斉が存在する場合がある。この軸性不斉のために下記一般式で表される立体異性体も本願発明に包含される。本発明に係わる化合物は、下記表に記載の1~1304の化合物として例示でき、当該化合物において、R5を後記P1~P174の部分構造に置き換えた化合物としても例示できる。下記表において、例えば、No.1T1:Q144;T2:Q144;T3:Q182;T4:Q263で表される化合物は、下記化合物を意味する。前記表における簡略記号は、下記で表される部分構造式からなる群から適宜選択される部分構造を意味する。以下に、本発明における式Iで表される化合物の製造法について、例を挙げて説明するが、本発明はもとよりこれに限定されるものではない。なお、本明細書において、記載の簡略化のために次の略号を使用することもある。Boc:tert-ブトキシカルボニル基Cbz:ベンジルオキシカルボニル基TMS:トリメチルシリル基TBS:tert-ブチルジメチルシリル基SEM:2-[トリメチルシリルエトキシ]メチル基Ac:アセチル基Me:メチル基Et:エチル基Pr:プロピル基i-Pr:イソプロピル基Bu:ブチル基i-Bu:イソブチル基t-Bu:tert-ブチル基Ph:フェニル基Bn:ベンジル基Ms:メタンスルホニル基TFA:トリフルオロ酢酸Alloc:アリルオキシカルボニル基Tf:トリフルオロメタンスルホネート式Iで表される化合物は公知化合物から公知の合成方法を組み合わせることにより合成することができる。例えば、次の方法により合成できる。尚、式Iで表される化合物は、出発原料の種類に応じて、下記に示す方法を適宜選択して、組み合わせることにより合成することができる。製造法1式Iで表される化合物またはその塩は、例えば下記に示される方法によって製造される。[式中、n、G1、G2、G3、G4、R1a、R1m、R3a、R3b、R3c、R3d、R2およびR5は、前記項1に記載と同義であり、R300は、C1-6アルキル基を表し、X1は、水酸基または塩素原子を表し、X2は、ヨウ素原子、臭素原子、塩素原子、メタンスルホニルオキシ基、トリフルオロメタンスルホニルオキシ基またはp-トルエンスルホニルオキシ基を表し、X3は、ヨウ素原子、メタンスルホニルオキシ基、臭素原子またはトリフルオロメタンスルホニルオキシ基を表し、X4は、水酸基または塩素原子を表し、R120は、フッ素原子もしくはC1-3アルコキシ基を表し、m104は、0、1、2、または3の整数を表し、Y1は、Cbz、BocまたはAllocを表す。]1工程1X1が水酸基を表す場合、式1-3の化合物は、式1-1の化合物を、不活性溶媒中、縮合剤を用いて、必要に応じて塩基の存在下に、式1-2の化合物と反応させることにより合成することができる。また、場合によっては相間移動触媒を用いることもできる。塩基としては、通常の反応において塩基として使用されるものであれば特に限定されないが、例えばN-メチルモルホリン、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、トリブチルアミン、1,8-ジアザビシクロ[5.4.0]ウンデカ-7-エン、1,5-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナ-5-エン、1,4-ジアザビシクロ[5.4.0]ウンデカ-7-エン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、もしくはピコリン等の有機塩基、または、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、水酸化ナトリウム、もしくは水素化ナトリウム等の無機塩基等が挙げられる。相間移動触媒としては、例えばテトラブチルアンモニウムブロミドもしくはベンジルトリエチルアンモニウムブロミド等の四級アンモニウム塩、または、18-クラウン-6-エーテル等のクラウンエーテル等が挙げられる。縮合剤としては、実験化学講座日本化学会編、丸善22巻に記載されているものなどが挙げられる。不活性溶媒としては、例えばテトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、1,4-ジオキサン、もしくは1,2-ジメトキシエタン等のエーテル系溶媒、ヘキサン、ヘプタン、トルエン、ベンゼン、もしくはキシレンなどの炭化水素系溶媒、ジクロロメタン、クロロホルム、もしくは1,2-ジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素系溶媒、アセトン等のケトン系溶媒、またはアセトニトリル、N,N’-ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、もしくはヘキサメチレンホスホアミド等の非プロトン性溶媒等が挙げられ、これらの混合溶媒であってもよい。反応温度は、約-70°C~約80°Cの範囲から選択される。X1が塩素原子を表す場合、式1-3の化合物は、式1-2の化合物を、不活性溶媒中、必要に応じて塩基の存在下に、式1-1の化合物と反応させることにより合成することができる。塩基としては、例えばN-メチルモルホリン、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、トリブチルアミン、1,8-ジアザビシクロ[5.4.0]ウンデカ-7-エン、1,5-ジアザビシクロ[4.3.0]ノナ-5-エン、1,4-ジアザビシクロ[5.4.0]ウンデカ-7-エン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、もしくはピコリン等の有機塩基が挙げられる。塩基は、X1が塩素原子である式1-1の化合物に対して、通常1~20当量用いる。不活性溶媒としては、ジクロロメタン、クロロホルム、もしくは1,2-ジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素系溶媒等が挙げられる。反応温度としては、約-10°C~約50°Cの範囲から選択される。X1が塩素原子である式1-1の化合物は、X1が水酸基である式1-1の化合物を、不活性溶媒中、添加物の存在下または非存在下、オキサリルクロライドまたは塩化チオニルと反応させて合成することができる。添加物としては、ジメチルホルムアミド、ジエチルホルムアミド等が挙げられる。不活性溶媒としては、ジクロロメタン、ジクロロエタン、もしくはクロロホルム等のハロゲン化炭化水素系溶媒等が挙げられる。反応温度は、約-10°C~約50°Cの範囲から選択される。反応終了後、ベンゼンもしくはトルエンなどの炭化水素系溶媒の存在下、反応溶液を、減圧下濃縮することにより、X1が塩素原子である式1-1の化合物を得ることができる。本工程は、文献例えばTetrahedron6110827等に記載されている方法を参考にすることもできる。化合物1-3の置換基である、R3a、R3b、R3c、およびR3dは、製造法2~製造法18、製造法21、製造法31および製造法32に記載された製造方法を用いて、製造法2~製造法18に示された置換基に変換することもできる。2工程2製造法1記載の工程8と同様な方法によって、化合物1-3から化合物1-12を製造することができる。3工程3製造法1記載の工程8と同様な方法によって、化合物1-4から化合物1-2を製造することができる。また、化合物1-5のR2が、置換されてもよいアリール基または置換されてもよいヘテロアリール基である場合、文献JOrgChem716522等に記載された製造方法と同様な方法によって、化合物1-4から化合物1-2を製造することができる。4工程4文献例えばJOrgChem613849、JOrgChem684120、JOrgChem63370、JOrgChem702195等に記載された製造方法と同様な方法によって、化合物1-4から化合物1-2を製造することができる。具体的には、以下の製造例が挙げられる。化合物1-2は、不活性溶媒中、酢酸の存在下または非存在下、化合物1-8、化合物1-9、および化合物1-10から1つ選択される化合物と、水素化トリアセトキシホウ素ナトリウムまたはシアノボロ水素化ナトリウム等の水素化ホウ素化合物を用いた、化合物1-4との還元アミノ化反応を行うことにより、製造することができる。不活性溶媒としては、ジクロメタン、もしくはジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素系溶媒、メタノール、もしくはエタノール等のアルコール系溶媒、テトラヒドロフラン、または1,4-ジオキサン、もしくは1,2-ジメトキシエタン等のエーテル系溶媒等が挙げられる。水素化ホウ素化合物は、化合物1-4に対して、通常1~3当量用いる。反応温度は、約-10°C~約40°Cの範囲から選択される。5工程5製造法1記載の工程4と同様な方法によって、化合物1-6から化合物1-2を製造することができる。6工程6文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物1-12から化合物34-1を製造することができる。7工程7製造法1記載の工程1と同様な方法によって、化合物1-13からX1が塩素原子である化合物1-1を製造することができる。8工程8化合物1-14は、不活性溶媒中、塩基の存在下、化合物1-7を化合物1-13と反応させることにより製造することができる。塩基としては、炭酸水素ナトリウム、炭酸カリウム、もしくは水酸化ナトリウム等のアルカリ金属塩、トリエチルアミンもしくは1,8-ジアザビシクロ[5.4.0]ウンデカ-7-エンDBU等の有機塩基、水素化ナトリウムもしくは水素化カリウム等の水素化アルカリ金属、またはt-ブトキシカリウム等のアルコキシアルカリ金属等が挙げられる。また、X3が塩素原子もしくは臭素原子である場合、ヨウ化ナトリウムもしくはヨウ化カリウム等の添加剤を用いることもできる。不活性溶媒としては、例えば、テトラヒドロフランもしくは1,4-ジオキサン等のエーテル系溶媒、ジメチルホルムアミドもしくはジメチルスルホキシド等の非プロトン性溶媒、または、ジクロロメタンもしくはジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素系溶媒等が挙げられ、これらの混合溶媒であってもよい。反応温度は、約0°C~約150°Cの範囲から選択される。9工程9製造法1記載の工程1と同様な方法によって、化合物1-14から化合物1-15を製造することができる。10工程10製造法1記載の工程1と同様な方法によって、化合物1-15から化合物1-12を製造することができる。11工程11式Iで表される化合物またはその塩は、化合物34-1から、例えば、製造法34、製造法35、製造法36、または製造法37に示される方法によって、製造することができる。製造法2式1-4で表される化合物のうち、式2-3で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、Y1は、前記記載と同義であり、Y2は、Cbz、BocまたはAllocを表し、R100は、前記項1記載のBと同じである。]1工程1文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989等に記載された製造方法と同様な方法によって、化合物2-1から化合物2-2を製造することができる。化合物2-1は、文献例えばWO05/028467等に記載された製造法と同様な方法によって、製造することができる。2工程2文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物2-2から化合物2-3を製造することができる。製造法3式1-4で表される化合物のうち、式3-6で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、Y1およびY2は、前記記載と同義であり、X3は、塩素原子または臭素原子を表し、R101は、C1-4アルキル基を表し、R102およびR103は、各々同一または異なって、水素原子、C1-4アルキル、C3-6シクロアルキル、またはC3-6シクロアルキルC1-4アルキルである。]1工程1文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989等に記載された製造方法と同様な方法によって、化合物2-1から化合物3-2を製造することができる。化合物2-1は、文献例えばWO05/028467等に記載された製造法と同様な方法によって、製造することができる。2工程2~工程3文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物3-2から化合物3-5を製造することができる。3工程4文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物3-5から化合物3-6を製造することができる。製造法4式1-4で表される化合物のうち、式4-3および式4-6で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、Y1およびY2は、前記記載と同義であり、R104は、前記項1記載のBと同義であり、R105は、前記項1記載のR4cと同義であるか、あるいはR104とR105が一緒になって結合して環を形成し、X4は、ヨウ素原子、臭素原子、塩素原子、メタンスルホニルオキシ基、トリフルオロメタンスルホニルオキシ基、またはp-トルエンスルホニルオキシ基を表す。]1工程1文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989等に記載された製造方法と同様な方法によって、化合物2-1から化合物4-2を製造することができる。化合物2-1は、文献例えばWO05/028467等に記載された製造法と同様な方法によって、製造することができる。2工程2文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物4-2から化合物4-3を製造することができる。3工程3文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989等に記載された製造方法と同様な方法によって、化合物4-2から化合物4-5を製造することができる。4工程4文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物4-5から化合物4-6を製造することができる。製造法5式1-4で表される化合物のうち、式5-4で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、Y1およびY2は、前記記載と同義であり、R106は、C1-4アルキル基を表し、R107は、前記項1記載のBと同義である。尚、結合を横切る置換基は、項48におけるR3a、R3b、R3c、R3dのいずれかの位置に置換することを意味する。以下の一般式も同様である。]1工程1文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989等に記載された製造方法と同様な方法によって、化合物5-1から化合物5-2を製造することができる。化合物5-1は、文献例えばWO97/18813、WO02/10172、TetrahedronLetters467495、WO02/02525等に記載された製造法と同様な方法によって、製造することができる。2工程2文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989等に記載された製造方法と同様な方法によって、化合物5-2から化合物5-3を製造することができる。3工程3文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物5-3から化合物5-4を製造することができる。製造法6式1-4で表される化合物のうち、式6-5で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、Y1、Y2およびR106は、前記記載と同義であり、R108は、C1-4アルキル基を表し、R109は、前記項1記載のBと同義である。]1工程1文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989等に記載された製造方法と同様な方法によって、化合物5-1から化合物6-1を製造することができる。化合物5-1は、文献例えばWO97/18813、WO02/10172、TetrahedronLetters467495、WO02/02525、JOrgChem706956等に記載された製造法と同様な方法によって、製造することができる。2工程2文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989、JOrgChem577194等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物6-1から化合物6-2を製造することができる。3工程3~工程4文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物6-2から化合物6-4を製造することができる。4工程5文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物6-4から化合物6-5を製造することができる。製造法7式1-4で表される化合物のうち、式7-4、式7-6、および式7-8で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、R105、X4、Y1およびY2は、前記記載と同義であり、X5は、水酸基または塩素原子を表し、R110およびR111は、各々独立して、前記項1記載のBと同義である。]1工程1文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989、ChemPharmBull40102、JMedChem26507等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物7-1から化合物7-3を製造することができる。化合物7-1は、文献例えばWO05/028467等に記載された製造法と同様な方法によって、製造することができる。2工程2文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物7-3から化合物7-4を製造することができる。3工程3文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物7-3から化合物7-5を製造することができる。4工程4文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物7-5から化合物7-6を製造することができる。5工程5文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989、JOrgChem613849、JOrgChem684120、JOrgChem63370、JOrgChem702195等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物7-1から化合物7-7を製造することができる。6工程6文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物7-7から化合物7-8を製造することができる。製造法8式1-4で表される化合物のうち、式8-4で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、R101、R102、R103、X3、Y1およびY2は、前記記載と同義である。]1工程1文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989、SyntheticCommunications34219等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物7-1から化合物8-1を製造することができる。化合物7-1は、文献例えばWO05/028467等に記載された製造法と同様な方法によって、製造することができる。2工程2~工程3文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物8-1から化合物8-3を製造することができる。3工程4文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物8-3から化合物8-4を製造することができる。製造法9式1-4で表される化合物のうち、式9-4で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、R101、R102、R103、R105、X4、Y1およびY2は、前記記載と同義である。]1工程1~工程3文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物8-1から化合物9-3を製造することができる。2工程4文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物9-3から化合物9-4を製造することができる。製造法10式1-4で表される化合物のうち、式10-4および式10-6で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、R102、R103、R105、X4、Y1およびY2は、前記記載と同義である。]1工程1文献例えばTetrahedronAsymmetry162599等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物7-1から化合物10-2を製造することができる。化合物7-1は、文献例えばWO05/028467等に記載された製造法と同様な方法によって、製造することができる。2工程2文献例えばTetrahedronAsymmetry162599等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物10-2から化合物10-3を製造することができる。3工程3文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物10-3から化合物10-4を製造することができる。4工程4文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物10-3から化合物10-5を製造することができる。5工程5文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物10-5から化合物10-6を製造することができる。製造法11式1-4で表される化合物のうち、式11-3および式11-5で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、R104、R105、X4、Y1およびY2は、前記記載と同義である。]1工程1文献例えばWO01/057044等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物7-1と化合物11-1を反応させることにより化合物11-2を製造することができる。2工程2文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物11-2から化合物11-3を製造することができる。3工程3文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物11-2から化合物11-4を製造することができる。4工程4文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物11-4から化合物11-5を製造することができる。製造法12式1-4で表される化合物のうち、式12-3で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、R104、Y1およびY2は、前記記載と同義であり、R112は、前記項1記載のR4cと同義であり、ここにおいて、R104およびR112は一緒になって環を形成してもよく、m100aは、0または1であり、m100bは、1または2である。]1工程1文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物12-1から化合物12-2を製造することができる。2工程2文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物12-2から化合物12-3を製造することができる。製造法13式1-4で表される化合物のうち、式13-4および式13-6で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、R105、X4、Y1およびY2は、前記記載と同義であり、A100は、-SO2-、または-CO-であり、B100は、前記項1記載のBと同義であり、m101は、0、または1の整数を表す。]1工程1~工程2文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物13-1から化合物13-3を製造することができる。2工程3文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物13-3から化合物13-4を製造することができる。3工程4文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物13-3から化合物13-5を製造することができる。4工程5文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物13-5から化合物13-6を製造することができる。製造法14式1-4で表される化合物のうち、式14-2で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、R104、R112、Y1およびY2は、前記記載と同義である。]1工程1文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物6-1から化合物14-1を製造することができる。2工程2文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物14-1から化合物14-2を製造することができる。製造法15式1-4で表される化合物のうち、式15-3で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、R104、R112、R108、Y1およびY2は、前記記載と同義である。]1工程1~工程2文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物6-2から化合物15-2を製造することができる。2工程3文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物15-2から化合物15-3を製造することができる。製造法16式1-4で表される化合物のうち、式16-4および式16-6で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、Y1およびY2は、前記記載と同義であり、m100cは、0~4の整数であり、R113は、前記a~zのいずれかである。但し、化合物16-4の場合は、前記a~sのいずれかに限る。]1工程1文献例えばTetrahedronAsymmetry17993、ComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物16-1から化合物16-2を製造することができる。2工程2文献例えばTetrahedronAsymmetry83685、JOrgChem616033、特開平8-12605、ComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物16-2から化合物16-3を製造することができる。3工程3文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物16-3から化合物16-4を製造することができる。4工程4文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物16-3から化合物16-5を製造することができる。5工程5文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物16-5から化合物16-6を製造することができる。製造法17式1-4で表される化合物のうち、式17-3および式17-5で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、R104、R105、X4、Y1およびY2は、前記記載と同義であり、m102は、0、または1の整数を表す。]1工程1文献例えばWO01/057044等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物17-1と化合物11-1を反応させることにより化合物17-2を製造することができる。2工程2文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物17-2から化合物17-3を製造することができる。3工程3文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物17-2から化合物17-4を製造することができる。4工程4文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物17-4から化合物17-5を製造することができる。製造法18式1-4で表される化合物のうち、式18-5および式18-7で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、R105、X4、Y1およびY2は、前記記載と同義であり、m103は、0、または1の整数を表し、R114は、前記項1記載のBと同義である。]1工程1文献例えばTetrahedronLetters434275等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物18-1から化合物18-2を製造することができる。2工程2文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物18-2から化合物18-4を製造することができる。3工程3文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物18-4から化合物18-5を製造することができる。4工程4文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物18-4から化合物18-6を製造することができる。5工程5文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物18-6から化合物18-7を製造することができる。製造法19式1-4で表される化合物のうち、式19-13で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、R115は、前記項1記載のBの定義と同義である。]1工程1~工程8文献例えばWO06/039325等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物19-1から化合物19-11を製造することができる。2工程9~工程10文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物19-11から化合物19-13を製造することができる。製造法20式1-4で表される化合物のうち、式20-8で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、R2は前記項1と同じであり、R116は、置換されてもよいC6-10アリール基、または置換されてもよい5員~10員の単環式もしくは多環式ヘテロアリール基を表す。]1工程1~工程5文献例えばBioorganicMedicinalChemistry1359等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物20-1から化合物20-7を製造することができる。2工程6文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物20-7から化合物20-8を製造することができる。製造法21式1-4で表される化合物のうち、式21-3で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、m100a、R112、A100、B100、Y1およびY2は、前記記載と同義である。]1工程1製造法13記載の工程2と同様な方法によって、化合物21-1から化合物21-2を製造することができる。化合物21-1は、製造法12に記載された製造方法と同様な方法によって、製造することができる。2工程2文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物21-2から化合物21-3を製造することができる。製造法22式1-14で表される化合物のうち、式22-2で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、G4、R1b、R1c、R1d、およびR300は、前記記載と同義であり、X6はハロゲン原子を表す。]1工程1化合物22-2は、不活性溶媒中、酢酸ナトリウムの存在下、化合物22-1をN-クロロスクシンイミド、N-ブロモスクシンイミド、およびN-ヨードスクシンイミドから1つ選択される化合物と反応させることにより製造することができる。不活性溶媒としては、例えば、酢酸またはプロピオン酸等の有機酸等が挙げられる。反応温度は、約-20°C~約50°Cの範囲から選択される。製造法23式1-14で表される化合物のうち、式23-3および式23-6で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、G4、R1b、R1c、R1d、およびR300は、前記記載と同義であり、R208およびR209は、水素原子およびアルキル基を表し、R400は、アルキル基を表し、Z1は、式:式中、R200は、水素原子もしくはC1-4アルキル基であるか、もしくは2つのR200が一緒になって、1、2-フェニレンを形成し、R201、R202、R203、R204、R205およびR206は、それぞれ独立して、水素原子もしくはC1-2アルキル基であり、mは、0または1の整数を表し、Mはカリウムイオン、ナトリウムイオン、もしくはアンモニウムイオンを表す。で表される基を表す。]1工程1化合物23-3は、不活性溶媒中、Pd触媒および無機塩基存在下、化合物23-1と化合物23-2と反応させることにより製造することができる。無機塩基としては、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸ナトリウム、または炭酸カリウム等が挙げられる。Pd触媒としては、[1,1’-ビスジフェニルホスフィノフェロセン]パラジウムジクロリド、または[1,1’-ビスジフェニルホスフィノフェロセン]パラジウムジクロリドジクロロメタン錯体等が挙げられる。不活性溶媒としては、水、テトラヒドロフラン、または1,4-ジオキサン、もしくは1,2-ジメトキシエタン等のエーテル系溶媒等が挙げられる。通常は、水およびエーテル系溶媒の混合溶液が使用される。反応温度は、約50°C~約120°Cの範囲から選択される。2工程2文献例えばEurJOrgChemEN51075、WO07/39142、JOrgChem678424、OrganicLetters4107、OrganicLetters3393、Tetrahedron58465等に記載された製造方法と同様な方法によって、化合物23-1から化合物23-5を製造することができる。以下に製造例を挙げる。化合物23-5は、不活性溶媒中、Pd触媒および塩基の存在下、化合物23-1とZ1がBOH2である化合物23-4との反応を行うことにより、製造することができる。不活性溶媒としては、水、またはテトラヒドロフラン、1,4-ジオキサン、もしくは1,2-ジメトキシエタン等のエーテル系溶媒等が挙げられ、通常は、水とエーテル系溶媒の混合溶液が使用される。塩基としては、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸カリウムまたは炭酸水素カリウム等が挙げられる。Pd触媒は、パラジウムジフェニルホスフィノジクロライド、またはテトラキストリフェニルホスフィンパラジウム等が挙げられる。反応温度は、約50°C~約150°Cの範囲から選択される。3工程3化合物23-6は、パラジウム炭素または水酸化パラジウム存在下、不活性溶媒中、化合物23-5を水素添加することにより製造することができる。不活性溶媒としては、例えば、メタノール、エタノール、もしくは2-プロパノール等のアルコール系溶媒等が挙げられる。反応温度は、約0°C~約50°Cの範囲から選択される。製造法24式1-14で表される化合物のうち、式24-1で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、G4、R1b、R1c、R1dおよびR300は、前記記載と同義である。]1工程1文献例えばSynthCommun24887、OrganicLetters91711、TetrahedronLett408193、TetrahedronLett451441等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物23-1から化合物24-1を製造することができる。製造法25式1-13で表される化合物のうち、式25-4で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、R1a、R1cおよびR1dは、前記記載と同義であり、R401は、C1-6アルキル基を表し、R402は、C1-2アルキル基を表す。]1工程1化合物25-3は、ホスフィンおよび縮合剤の存在下、不活性溶媒中、化合物25-1と化合物25-2を反応させることにより製造することができる。ホスフィンとしては、トリフェニルホスフィン等が挙げられ、不活性溶媒としては、例えば、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、1,4-ジオキサン、もしくは1,2-ジメトキシエタン等のエーテル系溶媒等が挙げられ、縮合剤としては、アゾジカルボン酸ジイソプロピルエステル等が挙げられる。反応温度は、約0°C~約80°Cの範囲から選択される。2工程2例えば、下記に示す製造法i.またはii.によって実施することができる。i.化合物25-4は、不活性溶媒中、鉄および化合物25-3を反応させることにより製造することができる。不活性溶媒としては、例えば、水、酢酸、またはメタノール、エタノール、もしくは2-プロパノール等のアルコール系溶媒等が挙げられ、これらの混合溶媒でもよい。反応温度は、約30°C~約100°Cの範囲から選択される。ii.化合物25-4は、パラジウム炭素または水酸化パラジウム存在下、不活性溶媒中、化合物25-3を水素添加することにより製造することができる。不活性溶媒としては、例えば、メタノール、エタノール、もしくは2-プロパノール等のアルコール系溶媒、またはテトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、1,4-ジオキサン、もしくは1,2-ジメトキシエタン等のエーテル系溶媒等が挙げられる。反応温度は、約0°C~約50°Cの範囲から選択される。製造法26式1-14で表される化合物のうち、式26-5で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、X3、R1a、R1b、R1c、R1d、R401およびR402は前記記載と同義であり、X6は、臭素原子またはヨウ素原子を表す。]1工程1化合物26-2は、クラウンエーテルの存在下あるいは非存在下、水素化ナトリウム存在下、不活性溶媒中、化合物26-1と化合物25-2を反応させることにより製造することができる。クラウンエーテルとしては、15-クラウン等が挙げられ、不活性溶媒としては、例えば、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、1,4-ジオキサン、もしくは1,2-ジメトキシエタン等のエーテル系溶媒等が挙げられる。反応温度は、約0°C~約50°Cの範囲から選択される。2工程2製造法25記載の工程2と同様な方法によって、化合物26-2から化合物26-3を製造することができる。3工程3化合物26-4は、無機塩基の存在下、不活性溶媒中、化合物26-3と化合物1-7を反応させることにより製造することができる。無機塩基としては、炭酸カリウムもしくは水素化ナトリウム等が挙げられる。不活性溶媒としては、例えば、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、1,4-ジオキサン、もしくは1,2-ジメトキシエタン等のエーテル系溶媒、またはアセトニトリルもしくはプロピオニトリル等のニトリル系溶媒等が挙げられる。反応温度は、約30°C~約100°Cの範囲から選択される。4工程4化合物26-5は、一酸化炭素雰囲気下、メタノールもしくはエタノール、有機塩基、補助配位子および酢酸パラジウム存在下、不活性溶媒中、化合物26-4を反応させることにより製造することができる。補助配位子としては、ジフェニルホスフィノプロパン等が挙げられる。有機塩基としては、N,N-ジイソプロピルエチルアミン等が挙げられる。不活性溶媒としては、例えば、ジメチルアセトアミド等のアミド系溶媒等が挙げられる。反応温度は、約70°C~約150°Cの範囲から選択される。製造法27式1-3で表される化合物のうち、式27-7で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、n、R401、Y1、R1a、R1c、R1d、R3a、R3b、R3c、R3dおよびR2は、前記記載と同義である。]1工程1化合物27-2は、例えば、ピリジン溶媒中、化合物27-1と無水酢酸を反応させることにより製造することができる。反応温度は、約10°C~約40°Cの範囲から選択される。2工程2製造法1記載の工程1と同様な方法によって、化合物27-2から化合物27-3を製造することができる。3工程3製造法1記載の工程1と同様な方法によって、化合物27-3から化合物27-4を製造することができる。4工程4化合物27-5は、アンバーライト登録商標の存在下もしくは非存在下、不活性溶媒中、化合物27-4と塩基を反応させることにより製造することができる。塩基は、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、水酸化ナトリウム、もしくは水素化ナトリウム等の無機塩基等が挙げられる。不活性溶媒としては、例えば、メタノール、エタノール、もしくは2-プロパノール等のアルコール系溶媒等が挙げられる。反応温度は、約10°C~約40°Cの範囲から選択される。5工程5製造法1記載の工程1と同様な方法によって、化合物27-5から化合物27-6を製造することができる。6工程6製造法1記載の工程6と同様な方法によって、化合物27-6から化合物27-7を製造することができる。製造法28式1-13で表される化合物のうち、式28-3で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、R1a、R1c、R1d、R401およびR300は、前記記載と同義であり、X7は、臭素原子または塩素原子を表す。]1工程1文献例えばChemPharmBull461716等に記載された製造方法と同様な方法によって、化合物28-1から化合物28-3を製造することができる。製造法29式1-13で表される化合物のうち、式29-4で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、X5、X7、R1a、R1c、R1d、R401、およびR300は、前記記載と同義である。]1工程1文献例えばSynthCommun272943、JChemSocPerkinTrans2691等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物29-1から化合物29-2を製造することができる。2工程2および工程3文献例えばWO2005/082872等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物29-2から化合物29-4を製造することができる。製造法30式1-13で表される化合物のうち、式30-5で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、X3、R1a、R1b、R1c、R1d、およびR300は、前記記載と同義であり、R403は、C1-6アルキル基を表し、X8はヨウ素原子、臭素原子、塩素原子、またはトリフルオロメタンスルホニルオキシ基、X9は、ヨウ素原子、臭素原子、塩素原子、メタンスルホニルオキシ基、トリフルオロメタンスルホニルオキシ基またはp-トルエンスルホニルオキシ基を表す。]1工程1文献例えばJAmChemSoc1236989、JOrgChem704360、SynthCommun29591等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物30-1から化合物30-2を製造することができる。2工程2製造法1記載の工程8と同様な方法によって、化合物30-2から化合物30-3を製造することができる。3工程3文献例えばWO2004/096773等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物30-3から化合物30-5を製造することができる。製造法31式1-2で表される化合物のうち、式31-3で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、式中、R112、s、Y1およびY2は、前記記載と同じであり、R506は、前記Bと同じであり、R507は、前記R4cと同じである。]1工程1文献例えばBioorganicMedicinalChemistryLetters162116、WO99/054321等に記載された製造法と同様な方法によって、化合物21-1から化合物31-2を製造することができる。2工程2文献例えばProtectiveGroupsinOrganicSynthesis2ndEdition等に記載されている方法等と同様な方法によって、化合物31-2から化合物31-3を製造することができる。製造法32式Iで表される化合物のうち、式32-17で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、G4、R1a、R1b、R1c、R1d、およびR2は、前記記載と同じであり、R600は、項1記載のBの定義と同じである。]1工程1化合物32-2は、tert-ブチルエチルマロネートを不活性溶媒中、塩基と反応させ、さらに化合物32-1を反応させることにより製造することができる。塩基は水素化カリウムもしくは水素化ナトリウム等の無機塩基等が挙げられる。不活性溶媒としては、例えば、N,N’-ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、もしくはヘキサメチレンホスホアミド等の非プロトン性溶媒等が挙げられる。反応温度は、約10°C~約40°Cの範囲から選択される。2工程2化合物32-3は、不活性溶媒中、化合物32-2とトリフルオロ酢酸を反応させることにより製造することができる。不活性溶媒としては、例えば、ジクロロメタン、クロロホルム、もしくは1,2-ジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素系溶媒が挙げられる。反応温度は、約10°C~約40°Cの範囲から選択される。3工程3化合物32-4は、水素雰囲気下、パラジウム炭素存在下、不活性溶媒中、化合物32-3を還元させることにより製造することができる。不活性溶媒としては、例えば、メタノール、もしくはエタノール等のアルコール系溶媒等が挙げられる。反応温度は、約10°C~約40°Cの範囲から選択される。4工程4化合物32-5は、不活性溶媒中、化合物32-4をジ-tert-ブチルジカルボネートを反応させることにより製造することができる。不活性溶媒としては、例えば、ジオキサン、もしくはテトラヒドロフラン等のエーテル系溶媒等が挙げられる。反応温度は、約10°C~約40°Cの範囲から選択される。5工程5化合物32-6は、水素雰囲気下、酸化白金存在下、不活性溶媒中、化合物32-5を還元させることにより製造することができる。不活性溶媒としては、例えば、メタノール、もしくはエタノール等のアルコール系溶媒等が挙げられる。反応温度は、約10°C~約40°Cの範囲から選択される。6工程6化合物32-7は、不活性溶媒中、無機塩基存在下、化合物32-6とp-メトキシベンジルクロライドを反応させることにより製造することができる。無機塩基としては、炭酸カリウムもしくは炭酸セシウム等が挙げられる。不活性溶媒としては、例えば、N,N’-ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、もしくはヘキサメチレンホスホアミド等の非プロトン性溶媒等が挙げられる。反応温度は、約10°C~約40°Cの範囲から選択される。また、本工程においては、ヨウ化ナトリウムもしくはヨウ化カリウムを添加してもよい。7工程7製造法1記載の工程6と同様な方法によって、化合物32-7から化合物32-8を製造することができる。8工程8製造法1記載の工程4と同様な方法によって、化合物32-8から化合物32-9を製造することができる。9工程9製造法1記載の工程10と同様な方法によって、化合物32-9から化合物32-10を製造することができる。10工程10化合物32-11は、水素雰囲気下、パラジウム炭素存在下、不活性溶媒中、化合物32-10を還元させることにより製造することができる。不活性溶媒としては、例えば、メタノール、もしくはエタノール等のアルコール系溶媒等が挙げられる。反応温度は、約10°C~約40°Cの範囲から選択される。11工程11製造法32記載の工程4と同様な方法によって、化合物32-11から化合物32-12を製造することができる。12工程12製造法3記載の工程2と同様な方法によって、化合物32-12から化合物32-13を製造することができる。13工程13化合物32-14は、不活性溶媒中、化合物32-13から以下の反応i.~ii.を連続的に実施することにより製造することができる。不活性溶媒としては、例えば、ジオキサン、もしくはテトラヒドロフラン等のエーテル系溶媒等が挙げられる。i.トリエチルアミン存在下、化合物32-13とエチルクロロホルメートを反応させる。反応温度は、約-10°C~約20°Cの範囲から選択される。ii.i.の反応混合物に対し、水素化ホウ素ナトリウムを加え反応させる。反応温度は、約0°C~約20°Cの範囲から選択される。14工程14化合物32-15は、化合物32-14のスワン酸化を実施することにより製造することが出来る。具体的には、ジクロロメタン、クロロホルム、もしくは1,2-ジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素系溶媒中、オキザリルクロライドに対し、ジメチルスルホキシドを添加し、その後、化合物32-14を加え、さらにジイソプロピルエチルアミンを加える。反応温度は、約-80°C~約-30°Cの範囲から選択される。15工程15製造法1記載の工程4と同様な方法によって、化合物32-15から化合物32-16を製造することができる。16工程16製造法1記載の工程6と同様な方法によって、化合物32-16から化合物32-17を製造することができる。製造法33式Iで表される化合物のうち、式33-2で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、G4、R600、R1a、R1b、R1c、R1d、R2およびR5は、前記記載と同じであり、Z100は、CO、SO2、もしくはCONR601を表し、R601は、項1記載のR4cと同じである。]1工程1文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著、VCHpublisherInc1989等に記載された製造方法と同様な方法によって、化合物32-16から化合物33-1を製造することができる。2工程2製造法1記載の工程6と同様な方法によって、化合物33-1から化合物33-2を製造することができる。製造法34式Iで表される化合物のうち、式34-5で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。式中、n、G1、G2、G3、G4、R1a、R1m、R3a、R3b、R3c、R3d、R2、R7およびR8は、前記項1に記載と同義であり、R1000は、前記項1に記載のR9を表す。1工程1化合物34-3は、不活性溶媒中、塩基の存在下、化合物34-1を化合物34-2と反応させることにより製造することができる。塩基としては、例えば、トリエチルアミン、Nメチルモルホリン、ジイソプロピルエチルアミン、トリブチルアミン、1,8ジアザビシクロ5.4.0ウンデカ7エン、1,5ジアザビシクロ4.3.0ノナ5エン、1,4ジアザビシクロ5.4.0ウンデカ7エン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、もしくはピコリン等の有機塩基が挙げられる。不活性溶媒としては、例えば、テトラヒドロフランもしくは1,4ジオキサン等のエーテル系溶媒、ジメチルホルムアミドもしくはジメチルスルホキシド等の非プロトン性溶媒、または、クロロホルム、ジクロロメタンもしくはジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素系溶媒等が挙げられ、これらの混合溶媒であってもよい。反応温度は、約-20°C~約40°Cの範囲から選択される。化合物34-2は、文献等に記載されている方法を用いることで製造することができる。例えば、対応するケトンおよび、アルデヒドにトリホスゲンを反応させる方法TetrahedronLetters302033やTetrahedronLetters427751等などにより製造することができる。2工程2化合物34-5は、不活性溶媒中、炭酸銀の存在下、化合物34-3を化合物34-4と反応させることにより製造することができる。不活性溶媒としては、例えば、テトラヒドロフランもしくは1,4ジオキサン等のエーテル系溶媒、ジメチルホルムアミドもしくはジメチルスルホキシド等の非プロトン性溶媒、または、クロロホルム、ジクロロメタンもしくはジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素系溶媒等が挙げられ、これらの混合溶媒であってもよい。反応温度は、約20°C~約80°Cの範囲から選択される。製造法35式Iで表される化合物のうち、式35-3で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、n、G1、G2、G3、G4、R1a、R1m、R3a、R3b、R3c、R3d、R2、R7およびR8は、前記項1に記載と同義であり、R1001は、C3-6シクロアルキルで置換されてもよいC1-6アルコキシ基、C1-4アルコキシで置換されてもよいC3-6シクロアルキル基、または5員もしくは6員の飽和へテロ環基を表す。]1工程1化合物35-2は、不活性溶媒中、化合物34-2から以下の反応i.~ii.を連続的に実施することにより製造することができる。不活性溶媒としては、例えば、ジエチルエーテル、ジオキサン、もしくはテトラヒドロフラン等のエーテル系溶媒等が挙げられる。i.ピリジン存在下、化合物34-2と化合物35-1を反応させる。反応温度は、約-10°C~約30°Cの範囲から選択される。ii.i.の反応混合物をろ過し、ろ液を濃縮し、得られた濃縮物に対し、トルエンを加え、得られた溶液に対し、ヨウ化ナトリウムおよびテトラブチルアンモニウムブロミドを加え反応させる。反応温度は、約80°C~約150°Cの範囲から選択される。2工程2化合物35-3は、不活性溶媒中、無機塩基の存在下、炭酸ガスおよび化合物35-2を化合物34-1と反応させることにより製造することができる。無機塩基としては、炭酸セシウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸ナトリウム、または炭酸カリウム等が挙げられる。不活性溶媒としては、例えば、ジメチルホルムアミド等が挙げられる。反応温度は、約0°C~約40°Cの範囲から選択される。製造法36式Iで表される化合物のうち、式36-2で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、n、G1、G2、G3、G4、R1a、R1m、R3a、R3b、R3c、R3d、およびR2は、前記項1に記載と同義であり、R1002は、アミノまたはヒドロキシで置換されてもよいC1-4アルキル基、または下記式:で表される基ここにおいて、R6は、前掲と同義である。で置換されているC1-4アルコキシ基を表し、X1000は、塩素原子、水酸基もしくはpニトロフェノキシ基を表す。]1工程1文献例えばComprehensiveOrganictransformationRCラロック著VCHpublisherInc1989等に記載された製造方法と同様な方法によって、化合物34-1から化合物36-2を製造することができる。製造法37式Iで表される化合物のうち、式37-3で表される化合物またはその塩は、例えば下記に示す方法によって製造される。[式中、n、G1、G2、G3、G4、R1a、R1m、R3a、R3b、R3c、R3d、R2およびR6は、前記項1に記載と同義である。]1工程1化合物37-2は、不活性溶媒中、塩基の存在下、化合物37-1をクロロ蟻酸ニトロフェニルと反応させることにより製造することができる。塩基としては、例えば、トリエチルアミン、Nメチルモルホリン、ジイソプロピルエチルアミン、トリブチルアミン、1,8ジアザビシクロ5.4.0ウンデカ7エン、1,5ジアザビシクロ4.3.0ノナ5エン、1,4ジアザビシクロ5.4.0ウンデカ7エン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、もしくはピコリン等の有機塩基が挙げられる。不活性溶媒としては、例えば、テトラヒドロフランもしくは1,4ジオキサン等のエーテル系溶媒、ジメチルホルムアミドもしくはジメチルスルホキシド等の非プロトン性溶媒、または、クロロホルム、ジクロロメタンもしくはジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素系溶媒等が挙げられ、これらの混合溶媒であってもよい。反応温度は、約20°C~約40°Cの範囲から選択される。化合物37-1は、文献例えばTetrahedronLetters431161等に記載されている方法により製造することができる。2工程2化合物37-3は、不活性溶媒中、添加物および塩基の存在下、化合物34-1を化合物37-2と反応させることにより製造することができる。塩基としては、例えば、トリエチルアミン、Nメチルモルホリン、ジイソプロピルエチルアミン、トリブチルアミン、1,8ジアザビシクロ5.4.0ウンデカ7エン、1,5ジアザビシクロ4.3.0ノナ5エン、1,4ジアザビシクロ5.4.0ウンデカ7エン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、もしくはピコリン等の有機塩基が挙げられる。不活性溶媒としては、例えば、テトラヒドロフランもしくは1,4ジオキサン等のエーテル系溶媒、ジメチルホルムアミドもしくはジメチルスルホキシド等の非プロトン性溶媒、または、クロロホルム、ジクロロメタンもしくはジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素系溶媒等が挙げられ、これらの混合溶媒であってもよい。添加物としては、ジメチルアミノピリジン等が挙げられる。反応温度は、約10°C~約40°Cの範囲から選択される。以上の各製造工程において、各反応の原料化合物が水酸基、アミノ基またはカルボキシル基のような、反応に活性な基を有する場合には、必要に応じて反応させたい部位以外のこれらの基を予め適当な保護基で保護しておき、それぞれの反応を実施した後またはいくつかの反応を実施した後に保護基を除去することにより、目的とする化合物を得ることができる。水酸基、アミノ基、カルボキシル基などを保護する保護基としては、有機合成化学の分野で使われる通常の保護基を用いればよく、このような保護基の導入および除去は通常の方法に従って行うことができる例えば、ProtectiveGroupsinOrganicSynthesisTWGreenePGMWuts共著、第2版、JohnWileySonsIncに記載の方法。例えば、水酸基の保護基としては、tert-ブチルジメチルシリル基、メトキシメチル基、テトラヒドロピラニル基などが挙げられ、アミノ基の保護基としてはtert-ブチルオキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基などが挙げられる。このような水酸基の保護基は、塩基、硫酸、酢酸などの酸の存在下、含水メタノール、含水エタノール、含水テトラヒドロフランなどの溶媒中で反応させることにより除去することができる。また、tert-ブチルジメチルシリル基の場合は、例えばフッ化テトラブチルアンモニウムの存在下、テトラヒドロフランなどの溶媒中で行うこともできる。アミノ基の保護基の除去は、tert-ブチルオキシカルボニル基の場合は、例えば、塩酸、トリフルオロ酢酸などの酸の存在下、含水テトラヒドロフラン、塩化メチレン、クロロホルム、含水メタノールなどの溶媒中で反応させることにより行なわれ、ベンジルオキシカルボニル基の場合は、例えば、臭化水素酸などの酸存在下、酢酸などの溶媒中で反応させることにより行うことができる。カルボキシル基を保護する場合の保護の形態としては、例えばtert-ブチルエステル、オルトエステル、酸アミドなどが挙げられる。このような保護基の除去は、tert-ブチルエステルの場合は、例えば塩酸の存在下、含水溶媒中で反応させることにより行われ、オルトエステルの場合は、例えば、含水メタノール、含水テトラヒドロフラン、含水1,2-ジメトキシエタンなどの溶媒中、酸で処理し、引き続いて水酸化ナトリウムなどのアルカリで処理することにより行われ、酸アミドの場合は、例えば、塩酸、硫酸などの酸の存在下、水、含水メタノール、含水テトラヒドロフランなどの溶媒中で反応させることにより行うことができる。式Iで表される化合物は、光学活性中心を有するものも含まれ、したがって、これらはラセミ体として、または、光学活性の出発材料が用いられた場合には光学活性型で得ることができる。必要であれば、得られたラセミ体を、物理的にまたは化学的にそれらの光学対掌体に公知の方法によって分割することができる。好ましくは、光学分割剤を用いる反応によってラセミ体からジアステレオマーを形成する。異なる形態のジアステレオマーは、例えば分別結晶などの公知の方法によって分割することができる。本発明に係わる化合物は、例えば水、メタノール、エタノール、アセトン等の溶媒中で、薬学上許容される酸と混合することで、塩にすることができる。薬学上許容される酸としては、例えば塩酸、臭化水素酸、硫酸塩、リン酸、硝酸等の無機酸、あるいは酢酸、プロピオン酸、シュウ酸、コハク酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、マレイン酸、フマル酸、メタンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸、アスコルビン酸等の有機酸が挙げられる。本発明に係わる化合物は、そのレニンに対する阻害作用より様々な疾病の治療への応用が考えられる。本明細書に記載の化合物は、高血圧症の治療薬として有用である。これらの化合物は、急性および慢性うっ血性心不全の管理にも有益である。これらの化合物は、原発性および二次性肺高血圧症、原発性および二次性アルドステロン血症、腎血管性高血圧症、原発性および二次性腎疾患例えば、糸球体腎炎、IgA腎症、糖尿病性腎症、高血圧性腎症腎硬化症、ネフローゼ症候群、腎不全など、左室肥大、左室線維化、左室拡張不全、左心室不全、心房細動、不安定狭心症、心筋梗塞、心筋症、脳卒中、血管再建術後の再狭窄、糖尿病性網膜症、認知障害例えば、アルツハイマー病、脳血管性認知症などの治療、および血管障害例えば片頭痛、レイノー病などまたはアテローム性動脈硬化プロセスの最小限の抑制または予防にも有用であると期待される。また、高眼圧に関連した疾患例えば緑内障などの治療に有用である。加えて、これらの疾患等に対する治療効果の向上に有効である。本発明に係わる化合物は、治療に使用する場合に、医薬組成物として、経口的または非経口的例えば、静脈内、皮下、もしくは筋肉内注射、局所的、経直腸的、経皮的、または経鼻的に投与することができる。経口投与のための組成物としては、例えば、錠剤、カプセル剤、丸剤、顆粒剤、散剤、液剤、懸濁剤などが挙げられ、非経口投与のための組成物としては、例えば、注射用水性剤、もしくは油性剤、軟膏剤、クリーム剤、ローション剤、エアロゾル剤、坐剤、貼付剤などが挙げられる。これらの製剤は、従来公知の技術を用いて調製され、製剤分野において通常使用される無毒性かつ不活性な担体もしくは賦形剤を含有することができる。用量は、個々の化合物により、また患者の疾患、年齢、体重、性別、症状、投与経路等により変化するが、通常は成人体重50kgに対して、本発明に係わる化合物またはそれらの薬学上許容される塩を、0.1~1000mg/日、好ましくは1~300mg/日を1日1回または2ないし3回に分けて投与する。また、数日~数週に1回投与することもできる。本発明に係わる化合物は、その効果の増強を目的として、糖尿病治療剤、糖尿病性合併症治療剤、抗高脂血症剤、降圧剤、抗肥満剤、利尿剤などの薬剤以下、併用薬剤と略記すると組み合わせて用いることができる。本発明に係わる化合物および併用薬剤の投与時期は限定されず、これらを投与対象に対し、同時に投与してもよいし、時間差をおいて投与してもよい。また、本発明に係わる化合物と併用薬剤の合剤としても良い。併用薬剤の投与量は、臨床上用いられている用量を基準として適宜選択することができる。また、本発明に係わる化合物と併用薬剤との配合比は、投与対象、投与ルート、対象疾患、症状、組み合わせなどにより適宜選択することができる。例えば投与対象がヒトである場合、本発明に係わる化合物1重量部に対し、併用薬剤を0.01~100重量部用いればよい。なお、糖尿病治療剤としては、インスリン製剤例、ウシ、ブタの膵臓から抽出された動物インスリン製剤;大腸菌、イーストを用い、遺伝子工学的に合成したヒトインスリン製剤など、インスリン抵抗性改善剤例、ピオグリタゾンまたはその塩酸塩、トログリタゾン、ロシグリタゾンまたはそのマレイン酸塩、GI-262570、JTT-501、CC-555、YM-440、KRP-297、S-011等、α-グルコシダーゼ阻害剤例、ボグリボース、アカルボース、ミグリトール、エミグリテート等、ビグアナイド剤例、メトホルミン等、インスリン分泌促進剤例、トルブタミド、グリベンクラミド、グリクラジド、クロルプロパミド、トラザミド、アセトヘキサミド、グリクロピラミド、グリメピリド等のスルホニルウレア剤;レパグリニド、セナグリニド、ナテグリニド、ミチグリニド等、GLP-1、GLP-1アナログエキセナタイド、リラグルタイド、SUN-E7001、AVE010、BIM-51077、CJC1131等、プロテインチロシンホスファターゼ阻害剤例、バナジン酸等、β3アゴニスト例、GW-427353B、N-5984等、DPPIV阻害剤例、シタグリプチン、ビルダグリプチン、サクサグリプチン、SYR-322等が挙げられる。糖尿病性合併症治療剤としては、アルドース還元酵素阻害剤例、トルレスタット、エパルレスタット、ゼナレスタット、ゾポレスタット、ミナレスタット、フィダレスタット、SK-860、CT-112等、神経栄養因子例、NGF、NT-3、BDNF等、PKC阻害剤例、LY-333531等、AGE阻害剤例、ALT946、ピマゲジン、ピラトキサチン、N-フェナシルチアゾリウムブロマイドALT766等、活性酸素消去薬例、チオクト酸等、脳血管拡張剤例、チアプリド、メキシレチン等が挙げられる。抗高脂血剤としては、HMG-CoA還元酵素阻害剤例、プラバスタチン、シンバスタチン、ロバスタチン、アトルバスタチン、フルバスタチン、イタバスタチンまたはそれらのナトリウム塩等、スクアレン合成酵素阻害剤、ACAT阻害剤等が挙げられる。降圧剤としては、アンジオテンシン変換酵素阻害剤例、カプトプリル、エナラプリルフマル酸塩、アラセプリル、デラプリル塩酸塩、リジノプリル、イミダプリル塩酸塩、ベナゼプリル塩酸塩、シラザプリル、テモカプリル塩酸塩、トランドラプリル、フォシノプリルナトリウム塩、モエキシプリル塩酸塩、ペリンドプリル、キナプリル塩酸塩、ラミプリル、スピラプリル、ゾフェナプリルカルシウム塩等、アンジオテンシンII拮抗剤例、オルメサルタンメドキソミル、カンデサルタンシレキセチル、ロサルタン、エプロサルタンメシル酸塩、バルサンタン、テルミサルタン、イルベサルタン、タソサルタン、アジルサルタンメドキソミル、アジルサルタン、フィマサルタン、プラトサルタン等、カルシウム拮抗剤例、ニカルジピン塩酸塩、マニジピン塩酸塩、ニソルジピン、ニトレンジピン、ニルバジピン、アムロジピンべシル酸塩、アラニジピン、アゼルニジピン、バルニジピン塩酸塩、ベニジピン塩酸塩、シルニジピン、クレビジピン、ジルチアゼム塩酸塩、エホニジピン塩酸塩エタノール付加物、フェロジピン、イスラジピン、ラシジピン、レルカニジピン塩酸塩、レバムロジピン、ニフェジピン、ベラパミル等、ACE/NEP阻害剤例、オマパトリラート、ファシドトリル等、β遮断薬例、アテノロール、ビソプロロール、ベタキソロール、メトプロロール等、α遮断薬例、ウラピジル、テラゾシン、ドキサゾシン、ブナゾシン等、αβ遮断薬例、アモスラロール、アロチノロール、ラベタロール、カルベジロール等が挙げられる。抗肥満剤としては、例えば中枢性抗肥満薬例、フェンテルミン、シブトラミン、アンフェプラモン、デキサンフェタミン、マジンドール、SR-141716A等、膵リパーゼ阻害薬例、オルリスタット等、ペプチド性食欲抑制薬例、レプチン、CNTF毛様体神経栄養因子等、コレシストキニンアゴニスト例、リンチトリプト、FPL-15849等等が挙げられる。利尿剤としては、例えばキサンチン誘導体例、サリチル酸ナトリウムテオブロミン、サリチル酸カルシウムテオブロミン等、チアジド系製剤例、エチアジド、シクロペンチアジド、トリクロルメチアジド、ヒドロクロロチアジド、ヒドロフルメチアジド、ベンチルヒドロクロロチアジド、ペンフルチアジド、ポリチアジド、メチクロチアジド、ベンドロフルメチアジド、クロロチアジド等、抗アルドステロン製剤例、スピロノラクトン、トリアムテレン、エプレレノン等、炭酸脱水酵素阻害剤例、アセタゾラミド等、クロルベンゼンスルホンアミド系製剤例、クロルタリドン、メフルシド、インダパミド、メトラゾン等、アゾセミド、イソソルビド、エタクリン酸、ピレタニド、ブメタニド、フロセミド等が挙げられる。上記併用薬剤は、下記薬剤群Aから選択される薬剤が好ましい:薬剤群Aは、インスリン製剤、インスリン抵抗性改善剤、α-グルコシダーゼ阻害剤、ビグアナイド剤、インスリン分泌促進剤、GLP-1、GLP-1アナログ、プロテインチロシンホスファターゼ阻害剤、β3アゴニスト、DPPIV阻害剤、アルドース還元酵素阻害剤、神経栄養因子、PKC阻害剤、AGE阻害剤、活性酸素消去薬、脳血管拡張剤、HMG-CoA還元酵素阻害剤、スクアレン合成酵素阻害剤、ACAT阻害剤、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンII拮抗剤、カルシウム拮抗剤、ACE/NEP阻害剤、β遮断薬、α遮断薬、αβ遮断薬、中枢性抗肥満薬、膵リパーゼ阻害薬、ペプチド性食欲抑制薬、コレシストキニンアゴニスト、キサンチン誘導体、チアジド系製剤、抗アルドステロン製剤、炭酸脱水酵素阻害剤、クロルベンゼンスルホンアミド系製剤、アゾセミド、イソソルビド、エタクリン酸、ピレタニド、ブメタニド、およびフロセミドからなる群である。更に好ましい薬剤群Aは、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンII拮抗剤、カルシウム拮抗剤、ACE/NEP阻害剤、β遮断薬、α遮断薬、αβ遮断薬、チアジド系製剤、および抗アルドステロン製剤からなる群である。より好ましくは、アンジオテンシンII拮抗剤、カルシウム拮抗剤、およびチアジド系製剤からなる群である。上記併用薬剤は、少なくとも1種以上、好ましくは1~4種、更に好ましくは1~2種、より好ましくは1種を適宜の割合で組み合せて用いてもよい。本発明に係わる化合物が、併用薬剤と組み合せて使用される場合には、これらの薬剤の使用量は、薬剤の副作用を考えて安全な範囲内で低減できる。したがって、これらの薬剤により引き起こされるであろう副作用は安全に防止できる。以下に本発明を、参考例、製造例および実施例により、さらに具体的に説明するが、本発明はもとよりこれに限定されるものではない。尚、以下の参考例および製造例において示された化合物名は、必ずしもIUPAC命名法に従うものではない。なお、記載の簡略化のために略号を使用することもあるが、これらの略号は前記記載と同義である。参考例11メチル2オキソ2フェニルエチルホルメート2ブロモ1フェニルプロパン1オンのアセトニトリル溶液に、蟻酸を加えた後、トリエチルアミンを氷冷下で滴下した。その後室温で5時間攪拌した。反応終了後、反応溶液中に水を加えて、酢酸エチル溶液で抽出した。その酢酸エチル溶液を水と食塩水で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過、濃縮を行ない、表題の化合物を得た。得られた粗生成物はそのまま次の反応に用いた。MS179参考例22ヒドロキシ1フェニルプロパン1オン参考例1にメタノール、水、濃塩酸を加えて室温で2時間、その後50°Cに昇温してさらに2時間攪拌した。反応終了後、反応溶液中に水を加えて、酢酸エチル溶液で抽出した。その酢酸エチル溶液を水と食塩水で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過、濃縮を行ない、表題の化合物を得た。得られた粗生成物はそのまま次の反応に用いた。MS151参考例34メチル5フェニル13ジオキソール2オン参考例2のトルエン溶液にトリホスゲンを加えた後、ジメチルアニリンを氷冷下で滴下し3時間室温で攪拌、さらに加熱還流条件下で4時間攪拌した。反応終了後、反応溶液中に水を加えて、酢酸エチル溶液で抽出した。その酢酸エチル溶液を1N塩酸水溶液で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過、濃縮を行った。得られた残渣をカラムクロマトグラフィーで精製し、目的物を白色結晶で得た。MS177参考例445フェニル13ジオキソール2オン参考例3の四塩化炭素溶液に、NBS、過酸化ベンゾイルを加えて77°Cで6時間攪拌した。反応終了後、反応溶液中に水を加えて、クロロホルム溶液で抽出した。その酢酸エチル溶液を水及び飽和食塩水で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過、濃縮を行ない、表題の化合物を得た。得られた粗生成物はそのまま次の反応に用いた。MS254参考例5メチルホルメート参考例1記載の方法に準じ、参考例4で得られた化合物から、表題の化合物を合成した。MS221参考例645フェニル13ジオキソール2オン参考例2記載の方法に準じ、参考例5で得られた化合物から、表題の化合物を合成した。MS193参考例74ニトロフェニルメチルカルバメート参考例6にクロロ蟻酸ニトロフェニル、クロロホルムを加え、氷冷下でピリジンを滴下した。そして室温まで昇温した後終夜攪拌した。反応終了後、反応溶液中に水を加えて、クロロホルム溶液で抽出した。その酢酸エチル溶液を水及び飽和食塩水で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過、濃縮を行った。得られた残渣をカラムクロマトグラフィーにて精製することで表題の化合物を得た。MS344参考例845メチル13ジオキソール2オン参考例4記載の方法に準じ、45ジメチル13ジオキソール2オンから、表題の化合物を合成した。Rf035参考例9メチルホルメート参考例1記載の方法に準じ、参考例8の化合物から、表題の化合物を合成した。Rf042参考例1045メチル13ジオキソール2オン参考例2記載の方法に準じ、参考例9の化合物から、表題の化合物を合成した。Rf026参考例11メチル4ニトロフェニルカルボネート参考例7記載の方法に準じ、参考例10の化合物から、表題の化合物を合成した。1HNMRδ837763523223.参考例12イソプロペニル4ニトロフェニルカルボネートイソプロペニルクロリドカルボネートに4ニトロフェノール、クロロホルムを加え、氷冷下ピリジンを20分かけて滴下した。そして氷冷下で15分間した後、室温まで昇温して終夜攪拌した。反応終了後、反応溶液を1N塩酸水溶液、水、飽和食塩水の順で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過、濃縮を行った。得られた残渣をカラムクロマトグラフィーにて精製することで表題の化合物を得た。1HNMRδ831825743724494480204200参考例131クロロ1メチルエチル4ニトロフェニルカルボネート参考例12に4N塩酸ジオキサン溶液を加えて室温にて終夜攪拌した。反応終了後、反応溶液を濃縮し、表題の化合物を得た。得られた粗生成物はそのまま次の反応に用いた。1HNMRδ828824741736209参考例141メチル1カルボニルオキシエチルアセテート参考例13に酢酸水銀、クロロホルムを加え、室温で65時間攪拌した。反応終了後、反応溶液を水、飽和食塩水、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液の順で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過、濃縮を行ない、表題の化合物196gを得た。得られた粗生成物はそのまま次の反応に用いた。1HNMRδ829824741735206191参考例151ヨードエチルイソプロピルカルボネート2クロロエチルクロロホルメートにイソプロピルアルコール、ジエチルエーテルを加えて氷冷下でピリジンを滴下した。そして氷冷下で1時間、室温に昇温してから3時間攪拌した。反応終了後、析出した塩をフィルターで除去し、得られた溶液を濃縮して得られた残渣をそのまま次の反応に用いた。粗生成物の1クロロエチルイソプロピルカルボネートにヨウ化ナトリウム、テトラブチルアンモニウムブロミド、トルエンを加えて7時間加熱還流を行った。反応後、反応溶液中に水を加えて酢酸エチルで抽出した。その酢酸エチル溶液を水、5炭酸水素ナトリウム水溶液、1チオ硫酸ナトリウム水溶液で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過、濃縮を行ない、表題の化合物204gを得た。得られた粗生成物はそのまま次の反応に用いた。1HNMRδ677671496488222220133129参考例16ヨードメチルメチルカルボネートクロロメチルクロロホルメートを用いて、参考例15記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。1HNMRδ594385参考例17エチルヨードメチルカルボネートクロロメチルクロロホルメートを用いて、参考例15記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。1HNMRδ593430423134128参考例18ヨードメチルイソプロピルカルボネートクロロメチルクロロホルメートを用いて、参考例15記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。1HNMRδ593497489132129参考例19ヨードメチル2メチルブチルカルボネートクロロメチルクロロホルメートを用いて、参考例15記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。1HNMRδ564560372370088085030026005002参考例20シクロブチルヨードメチルカルボネートクロロメチルクロロホルメートを用いて、参考例15記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。1HNMRδ562474464215206193180160148141123参考例21ヨードメチルテトラヒドロ2Hピラン4イルカルボネートクロロメチルクロロホルメートを用いて、参考例15記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。1HNMRδ593492483394387356348202194180163参考例221エチルプロピルヨードメチルカルボネートクロロメチルクロロホルメートを用いて、参考例15記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。1HNMRδ593469460166157093088参考例23シクロペンチルヨードメチルカルボネートクロロメチルクロロホルメートを用いて、参考例15記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。1HNMRδ591516514193156参考例24エチル1ヨードエチルカルボネート1クロロエチルクロロホルメートを用いて、参考例15記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。1HNMRδ678672428421223221134130参考例25シクロヘキシル1ヨードエチルカルボネート1クロロエチルクロロホルメートを用いて、参考例15記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。1HNMRδ676474461224213129参考例26tertブチル1322ジメチル3オキソ42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1イルカルボニル2メチルプロピルカルバメートNイソプロピル22ジメチル3オキソNピペリジン3イル42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキサミド塩酸塩にNBocバリン、WSC、HOBt、トリエチルアミン、クロロホルムを加えて室温で終夜攪拌した。反応後、溶媒を濃縮し、得られた残渣をカラムクロマトグラフィーで精製することにより目的物である表題の化合物を白色アモルファス晶として得た。MS712参考例27tertブチル2322ジメチル3オキソ42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1イル1メチル2オキソエチルカルバメートNイソプロピル22ジメチル3オキソNピペリジン3イル42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキサミド塩酸塩を用いて、参考例26記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。MS684参考例281クロロエチル322ジメチル3オキソ42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレートNイソプロピル22ジメチル3オキソNピペリジン3イル42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキサミド塩酸塩のクロロホルム溶液に、氷冷下にて順次トリエチルアミン、1クロロエチルクロロホルメートを添加した後、室温にて終夜攪拌した。反応後、反応液を水と飽和食塩水で洗浄後、硫酸マグネシウムで乾燥して溶媒を濃縮することで、表題の化合物を白色アモルファス晶として得た。得られた表題の化合物は更なる精製を行なわずに次の反応に用いた。MS619参考例291クロロエチル3イソプロピルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレートNイソプロピル227トリメチル3オキソNピペリジン3イル42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキサミド塩酸塩を用いて、参考例28記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。MS565参考例30クロロメチル3イソプロピルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレートNイソプロピル227トリメチル3オキソNピペリジン3イル42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキサミド塩酸塩を用いて、参考例28記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。MS551参考例311クロロ2メチルプロピル3イソプロピルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレートNイソプロピル227トリメチル3オキソNピペリジン3イル42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキサミド塩酸塩を用いて、参考例28記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。MS593参考例321クロロエチル3イソプロピルエチル34ジヒドロスピロ14ベンゾオキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレートNイソプロピル7メチル3オキソNピペリジン3イル42エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾオキサジン21’シクロブタン6カルボキサミド塩酸塩の化合物を用いて、参考例28記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。MS577参考例331クロロ2メチルプロピル3イソプロピルエチル34ジヒドロスピロ14ベンゾオキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレートNイソプロピル7メチル3オキソNピペリジン3イル42エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾオキサジン21’シクロブタン6カルボキサミド塩酸塩を用いて、参考例28記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。MS605参考例341クロロエチル3イソプロピル22メチル3オキソ42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレートNイソプロピル22メチル3オキソNピペリジン3イル42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキサミド塩酸塩を用いて、参考例28記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。MS605参考例351クロロ2メチルプロピル322メチル3オキソ42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレートNイソプロピル22メチル3オキソNピペリジン3イル42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキサミド塩酸塩化合物を用いて、参考例28記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。Rf065参考例361NLバリルオキシエチル3イソプロピルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート参考例29の化合物300mgのクロロホルム3ml溶液に、NBocバリン231mg、炭酸銀220mgを加え50°Cで2時間攪拌した。反応溶液をセライトろ過し、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製することで表題の化合物を得た。MS746参考例3714ブタノイルオキシエチル3イソプロピルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート参考例29の化合物を用いて、参考例36記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。Rf036参考例381クロロエチル3イソプロピルエチル34ジヒドロスピロ14ベンゾオキサジン21’シクロプロパン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレートNイソプロピル7メチル3オキソNピペリジン3イル42エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾオキサジン21’シクロプロパン6カルボキサミド塩酸塩を用いて、参考例28記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。Rf047参考例39Nイソプロピル227ジメチル3オキソNピペリジン3イル42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキサミド塩酸塩参考例50記載の方法に準じ、参考例6589gから表題化合物79gを得た。1HNMRδ913817803729712687685387376366362347344329319280263213205203188171149140129123115105097094MS489M1100参考例401クロロエチル3イソプロピル27ジメチル3オキソ42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート参考例39の化合物を用いて、参考例28記載の方法に準じ、表題の化合物を得た。Rf032参考例412Nイソプロピル2メチル3オキソNピペリジン3イル42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキサミド塩酸塩RT2709minMS529.Nイソプロピル227トリメチル3オキソNピペリジン3イル42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキサミド塩酸塩およびNイソプロピル7メチル3オキソNピペリジン3イル42エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾオキサジン21’シクロブタン6カルボキサミド塩酸塩の合成法を以下に記載した。その他の誘導体についても下記記載の方法に準じて合成を行なった。参考例42ベンジルカルバメート2ブロモエチルアミン臭水素酸塩のクロロホルム溶液にトリエチルアミン204mlを加えた後、氷冷下、クロロギ酸ベンジルをゆっくり滴下した。0°Cで1時間撹拌した後、室温に昇温してさらに終夜撹拌した。反応混合物に水を加え、クロロホルムで2回抽出した。有機層を飽和重曹水、飽和食塩水で洗浄して硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過し、減圧乾燥した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーを得た。参考例43227トリメチル2H14ベンゾオキサジン3オン6ニトロmクレゾール306gをアセトニトリル400mlに溶解後、炭酸セシウム1633gを加え、80°Cに昇温した。エチル2ブロモイソ酪酸60mlを滴下した後、80°Cにて6時間攪拌した。エチル2ブロモイソ酪酸60mlを再度滴下し、80°Cにて更に8時間攪拌した。反応液を室温まで冷却後、セライトろ過し、ろ液を減圧濃縮した。残渣を酢酸エチルに溶解後、水で2回、飽和食塩水で1回洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。ろ過、減圧濃縮することにより粗生成を得た。粗生成をエタノール100mlに溶解した後、別途75°Cに加温した鉄90gの酢酸300ml溶液へ滴下した。滴下終了後、80°Cにて5時間攪拌し、セライトろ過した。ろ液を減圧濃縮後、残渣を酢酸エチルに溶解した後、水、飽和重曹水で順次洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧濃縮することで粗生成物を得た。これをヘキサンで洗浄し、ろ取することで表題の化合物32gを白色結晶として得た。MS192参考例44メチル227トリメチル3オキソ34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキシレート参考例43、塩化アルミニウムを塩化メチレンに溶かし、0°Cにて30分撹拌した。次いでオキサリルクロライドを加え、0°Cにて2時間攪拌した。0°Cにてメタノールを加え、室温にて1時間攪拌した後、水滴下した。クロロホルムと水を加え、抽出した。有機層を飽和食塩水にて洗浄した。次いで有機層を硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧濃縮した。得られた残渣にヘキサンを加え、50°Cにて1時間攪拌した。室温まで冷却後、ろ取、乾燥することで表題の化合物を得た。MS250参考例45メチル4カルボニルアミノエチル227トリメチル3オキソ34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキシレート参考例44をジメチルホルムアミド及びアセトニトリルに溶かし、炭酸セシウム、ヨウ化カリウム20g、参考例42102gを加え、100°Cで5時間激しく加熱撹拌した。反応液をろ過した後、ろ液に水を加えて、酢酸エチルで抽出した。有機層を塩酸、飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧濃縮を行い、得られた残渣をシリカゲルカラム精製酢酸エチル/ヘキサン=13することで表題の化合物を得た。MS427参考例464カルボニルアミノエチル227トリメチル3オキソ34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボン酸参考例45をテトラヒドロフラン400ml及び14ジオキサン200mlに溶かし、10水酸化ナトリウム水溶液440mlを加え、70°Cに昇温して5時間激しく撹拌した。反応懸濁溶液を室温に冷却して、反応有機溶媒を減圧留去した。反応混合物にヘキサンージイソプロピルエーテル11を加えて撹拌し、析出している白色固体をろ取した。固体をヘキサンージイソプロピルエーテル11で洗浄し、固体を酢酸エチル、テトラヒドロフランでスラリー状にし、2N塩酸を加えて液性をpH1にして1時間撹拌した。有機層を抽出し、飽和食塩水で洗浄、硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧濃縮を行うことで表題の化合物を得た。MS413参考例47tertブチル34カルボニルアミノエチル227トリメチル3オキソ34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート参考例46の化合物のジクロロメタン溶液に、オキサリルクロライド、ジメチルホルムアミドを加え室温で1時間撹拌した。溶媒を減圧留去後、トルエンを加え減圧濃縮した。得られた残渣をジクロロメタンに溶かし、tertブチル3ピペリジン1カルボキシレート、トリエチルアミンのジクロロメタン溶液に滴下した後、室温で2時間撹拌した。反応混合物に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄後、硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過し、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーを得た。MS637参考例48tertブチル34227トリメチル3オキソ34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート参考例47に10パラジウム炭素、メタノールを加えて水素存在下室温で2時間攪拌した。反応後、ろ過及び濃縮を行った。得られた残渣をそのまま次の反応に用いた。MS503参考例49tertブチル3イソプロピルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート参考例48にトリエチルアミン、テトラヒドロフラン、プロピオニルクロライドにより精製することで表題の化合物を無色アモルファスとして得た。MS559参考例50Nイソプロピル227トリメチル3オキソNピペリジン3イル42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキサミド塩酸塩参考例49のジオキサン溶液に、4N塩酸ジオキサン溶液65mlを加え、25°Cで7時間撹拌した。反応液を減圧濃縮後、クロロホルムを加えて減圧濃縮することを2回繰り返して表題の化合物を得た。1HNMRδ900861737731395386362317191163163142123103参考例51メチル42メチル5ニトロベンゾエートメチル4ヒドロキシ2メチル5ニトロベンゾエートをジメチルホルムアミドに溶かし、炭酸カリウム、ベンジルブロマイド137g、を加えて70°C下、4時間撹拌した。反応混合物に水を加え、酢酸エチルにて抽出した。得られた有機層を1N塩酸、飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄して、硫酸ナトリウムで乾燥後、有機層を減圧濃縮した。得られた固体をヘキサン酢酸エチル101で洗浄することで表題化合物を得た。1HNMRδ855800730691526387265参考例5242メチル5ニトロベンゾイックアシッド参考例51をテトラヒドロフラン80ml及びメタノール80mlに溶かし、10水酸化ナトリウム水溶液424mlを加え、70°Cに昇温して5時間激しく撹拌した。反応溶液を室温に冷却後、反応溶媒を半分減圧濃縮した。残った反応液に塩酸を加えて液性をpH=1にし、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄、硫酸ナトリウムで乾燥し、有機層を減圧濃縮を行うことで表題化合物を得た。1HNMRδ882839751733539264参考例53tertブチル342メチル5ニトロベンゾイルアミノピペリジン1カルボキシレート対応する参考例47記載の方法に準じ、参考例53の化合物を合成した。1HNMRδ772765749732698524420378376362328297294262234185167148144133126106参考例54tertブチル3アミノピペリジン1カルボキシレート参考例53をメタノールに溶かし、10パラジウム/炭素30gを加え、水素雰囲気下、室温で8時間激しく撹拌した。反応終了後、セライトろ過し、ろ液を減圧濃縮した。残渣をテトラヒドロフランに溶かし、硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過し、減圧濃縮することで、表題化合物を得た。MS392参考例55tertブチル3イソプロピルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート参考例54をクロロホルムに溶かし、炭酸水素ナトリウム101gの水溶液1200mlを加え、0°Cに冷却して1-ブロモシクロブタンカルボニルクロリド70mmolのジクロロメタン溶液50mlをゆっくり滴下した。0°C下、1時間激しく撹拌した後に、さらに25°Cで2時間激しく撹拌した。反応溶液に水を加えて、クロロホルムで2回抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥後、有機層を減圧濃縮した。得られた残渣を精製することなく、ジメチルホルムアミドに溶かし、炭酸カリウム21gを加え、80°Cで4時間激しく撹拌した。反応溶液に水を加えて、1時間撹拌後、酢酸エチルで抽出を行った。有機層を10硫酸水素カリウム水溶液、飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥後、有機層を減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーを得た。MS472参考例56tertブチル34カルボニルアミノエチル7メチル3オキソ34ジヒドロスピロ14ベンゾオキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート参考例55をジメチルホルムアミドに溶かし、炭酸セシウム、参考例42875gを加え、80°Cで5時間激しく加熱撹拌した。ろ過で炭酸セシウムを除き、ろ液に水を加えて、酢酸エチルで抽出した。有機層を1N塩酸、飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧濃縮を行い、得られた残渣をシリカゲルカラム精製酢酸エチル/ヘキサン=12することで表題化合物を得た。MS649参考例57Nイソプロピル7メチル3オキソNピペリジン3イル42エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾオキサジン21’シクロブタン6カルボキサミド塩酸塩参考例48、49、50記載の方法に準じ、表題の化合物を合成した。1HNMRδ989938737708649593433329288266258178210146089参考例58NNジベンジル2ブロモエタンアミンNNジベンジル2アミノエタノールにシクロヘキサン、DMFを加えチオニルブロマイドを滴下した。15時間撹拌後、反応溶液に氷浴下、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え酢酸エチルで抽出した。有機層を水で3回、飽和食塩水で洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過し、減圧濃縮することで表題の化合物を得た。1HNMRδ748739736733374343297参考例59メチル2メチル5ニトロ4ベンゾエートメチル4ヒドロキシ2メチル5ニトロベンゾエートのNNジメチルホルムアミド150mlの溶液に室温下、18クラウン679mg、炭酸カリウム83gを加えた後、80°C下に1時間加熱攪拌した。室温に放冷後、反応液に水と酢酸エチルを加え、酢酸エチルにて抽出した。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥後、ろ過し、減圧濃縮し、表題化合物75gを得た。1HNMRδ827s1H690s1H608601m1H555550m1H539536m1H475473m2H390s3H268s3H参考例602メチル5ニトロ4安息香酸参考例5975gのテトラヒドロフラン60mlの溶液に5N水酸化ナトリウム水溶液78mlを加え、80°C下に10時間加熱攪拌した。反応液を放冷後、減圧濃縮し、テトラヒドロフランを除去後、水とクロロホルムを加え、クロロホルム層を除去した。水層を1N塩酸水でpH4程度にし、結晶を析出させた。生じた結晶を濾取し、乾燥させ、表題化合物71gを得た。1HNMRδ837s1H731s1H608601m1H548dJ94Hz1H533dJ72Hz1H483481m2H262s3H参考例612メチル2プロパニル32メチル5ニトロ4フェニルカルボニルアミノ1ピペリジンカルボキシレート対応する参考例47記載の方法に準じ、参考例60984gから表題化合物163gを得た。1HNMRδ763s1H692s1H610601m1H555635m2H470dJ44Hz2H421379m3H377363m1H312264m3H233brs3H186168m2H162137m10H126109m6H参考例62エチル27ジメチル61オキシカルボニル3ピペリジルカルバモイル3オキソ34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン2カルボキシレート参考例61176gのテトラヒドロフラン1000ml溶液にテトラキストリフェニルホスフィンパラジウム221g、モルホリン200gを加え、室温で攪拌した。25分後、反応液に5硫酸水素カリウム水溶液と酢酸エチルを加え、酢酸エチルにて抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧濃縮し、2メチル2プロパニル3カルボニルアミノ1ピペリジンカルボキシレート156gを得た。得られた2メチル2プロパニル3カルボニルアミノ1ピペリジンカルボキシレート138gのNNジメチルホルムアミド1000ml溶液に炭酸カリウム91g、ジエチル2ブロモ2メチルマロネート94gを加え、80°C下に8時間、加熱攪拌した。反応液を室温に放冷後、セライトろ過を行い、ろ液に5硫酸水素ナトリウム水溶液と酢酸エチルを加え、酢酸エチルにて抽出した。有機層を水、飽和食塩水で洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥した。硫酸ナトリウムをろ過後、減圧濃縮し、ジエチルメチル1オキシカルボニル3ピペリジニルカルバモイル2ニトロフェノシキプロパンジオエート205gを得た。続いて鉄110gの酢酸500ml懸濁液に90°C下、得られたジエチルメチル1オキシカルボニル3ピペリジニルカルバモイル2ニトロフェノシキプロパンジオエート205gの酢酸200ml溶液をゆっくり滴下した。10時間後、室温に放冷後、セライトろ過を行った後、ろ液を減圧濃縮した。得られた残渣にクロロホルムと飽和重曹水を加え、クロロホルムで抽出した。有機層を水と飽和食塩水で洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過した。減圧濃縮後、残渣をシリカゲルクロマトグラフィーにて精製し、表題化合物102gを得た。Rf025nヘキサン酢酸エチル11参考例63エチル42エチル27ジメチル61オキシカルボニル3ピペリジニルカルバモイル3オキソ34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン2カルボキシレート参考例62107gのアセトニトリル450ml溶液に室温下、炭酸カリウム43g、18クラウン655g、参考例5867gを加えた後、80°C下、8時間加熱攪拌した。室温に放冷後、反応液に飽和塩化アンモニウム水を加え、酢酸エチルにて抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄後、硫酸ナトリウムにて乾燥した。硫酸ナトリウムをろ過後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィーにて精製し、表題化合物133gを得た。Rf051nヘキサン酢酸エチル11参考例642メチル2プロパニル3エチル227ジメチル3オキソ34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノ1ピペリジンカルボキシレート参考例632gのテトラヒドロフラン水5ml35ml混合溶液に水酸化リチウム1水和物147mgを室温下、加えた。その後、60°C下に5時間加熱攪拌した。室温に放冷後、反応液に5硫酸水素カリウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥した。硫酸ナトリウムをろ過後、ろ液を減圧濃縮し、42エチル27ジメチル61オキシカルボニル3ピペリジニルカルバモイル3オキソ34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン2カルボキシリックアシド19gを得た。窒素雰囲気下、氷冷にて得られた42エチル27ジメチル61オキシカルボニル3ピペリジニルカルバモイル3オキソ34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン2カルボキシリックアシド272gのテトラヒドロフラン75ml溶液にトリエチルアミン58g、クロロギ酸イソブチルエステル62gを加えて1時間攪拌した。析出した塩をろ過した後、ろ液を水素化ホウ素ナトリウム29gのテトラヒドロフランエタノール50ml50ml懸濁液に、氷冷下、滴下した。1時間攪拌後、反応液に飽和塩化アンモニウム水を加え、酢酸エチルにて抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥した。硫酸ナトリウムをろ過後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィーにて精製し、2メチル2プロパニル3エチル227ジメチル3オキソ34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルミノ1ピペリジンカルボキシレート225gを得た。得られた2メチル2プロパニル3エチル227ジメチル3オキソ34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルミノ1ピペリジンカルボキシレート225gのNNジメチルホルムアミド80ml溶液に氷冷下、水素化ナトリウム16gとヨウ化メチル55gを加えた。30分間攪拌後、室温に戻し、さらに2時間攪拌した。反応液に飽和塩化アンモニウム水を加えた後、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄した後、硫酸ナトリウムで乾燥した。硫酸ナトリウムをろ過し、減圧濃縮を行い、シラカゲルクロマトグラフィーにて精製を行い、表題化合物192gを得た。Rf059nヘキサン酢酸エチル11参考例652メチル2プロパニル327ジメチル3オキソ42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノ1ピペリジンカルボキシレート参考例64192gのエタノール100ml溶液にパラジウムカーボン96gを加え、水素雰囲気下、室温で5時間攪拌した。パラジウムカーボンをろ過後、ろ液を減圧濃縮し、シリカゲルクロマトグラフィーで精製し、2メチル2プロパニル34227ジメチル3オキソ34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノ1ピペリジンカルボキシレート101gを得た。得られた2メチル2プロパニル34227ジメチル3オキソ34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノ1ピペリジンカルボキシレート101gから参考例49記載の方法に準じ、表題化合物89gを得た。Rf032nヘキサン酢酸エチル13参考例66227ジメチル3オキソN3ピペリジニル42エチルN34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6カルボキサミドNイソプロピル227ジメチル3オキソNピペリジン3イル42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキサミド塩酸塩を下記の条件にてHPLC分取を行い、表題の化合物を得た。CHIRALCEL登録商標ODH046cmIDx25cmL、移動層:nヘキサン2プロパノールジエチルアミン505001、流速:10mlmin、温度:40°C、波長:294nmRT4252min1HNMRδ692672630603414366365261230204197168162143131098MS489参考例67227ジメチル3オキソN3ピペリジル42エチルN34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6カルボキサミドNイソプロピル227ジメチル3オキソNピペリジン3イル42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキサミド塩酸塩をHPLC分取を行い、表題の化合物を得た。CHIRALCEL登録商標ODH046cmIDx25cmL、移動層:nヘキサン2プロパノールジエチルアミン505001、流速:10mlmin、温度:40°C、波長:294nmRT6501min1HNMRδ727691683681662654607601426360356329312276225180153142140126123104MS489製造例11エチル3イソプロピルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート参考例29の化合物4gのクロロホルム35ml溶液に、プロピオン酸2mL、炭酸銀293gを加え室温で2時間攪拌した。反応溶液をセライトろ過し、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製することで表題の化合物を得た。1HNMRδ801794733710686684667665385362334301278270216214204198150135113081.MS617.製造例2メチル3イソプロピルエチル34ジヒドロ2H14ベンズオキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレートNイソプロピル227トリメチル3オキソNピペリジン3イル42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキサミド塩酸塩のテトラヒドロフラン溶液に、トリエチルアミン8ml、ジメチルアミノピリジン12g、参考例11を加え、25°Cで2時間撹拌した。水を加え、酢酸エチルで抽出し、有機層を飽和食塩水で洗浄後、硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過し、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製することで表題の化合物を得た。1HNMRδ803794723708688686502482396383326312278273217198204198150133111098.MS615.製造例3~20対応する参考例および製造例1記載の方法に準じ、製造例3、4、6、18、19、20の化合物を合成した。Nイソプロピル227トリメチル3オキソNピペリジン3イル42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキサミド塩酸塩を用いて、対応する参考例および製造例2記載の方法に準じ、製造例7の化合物を合成した。対応する参考例および製造例5記載の方法に準じ、製造例8、9、10、11、12、13、14、15、16、17の化合物を合成した。製造例5オキシメチル3イソプロピルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレートNイソプロピル227トリメチル3オキソNピペリジン3イル42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキサミド塩酸塩をクロロホルムに溶解し、飽和重曹水を加え、室温で30分攪拌した。反応混合物をクロロホルムで3回抽出した。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧濃縮することでフリーのアミン体を得た。ついで得られたアミン体をDMFに溶解させ、炭酸セシウムを加えた後、反応溶液をCO2ガスでバブリングさせながら室温で1時間攪拌した。そして参考例18を加えて30分間CO2ガスでバブリングさせながら攪拌しその後バブリングを止めてさらに90分室温で攪拌した。反応後、反応溶液中に水を加えて、酢酸エチル溶液で抽出した。その酢酸エチル溶液を水と食塩水で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過、濃縮を行った。得られた残渣をカラムクロマトグラフィーヘキサン:酢酸エチル12で精製することにより表題の化合物を白色アモルファス晶として得た。1HNMRδ803794571551485473402386366363334311282271216214207200154093.MS619.製造例2111メチルエチル3イソプロピルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレートNイソプロピル227トリメチル3オキソNピペリジン3イル42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキサミド塩酸塩をクロロホルムに溶解し、飽和重曹水を加え、室温で30分攪拌した。反応混合物をクロロホルムで3回抽出した。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧濃縮することでフリーのアミン体を得た。ついで得られたアミン体をDMFにより精製することで表題の化合物を得た。1HNMRδ802799732712688686467456407356322311275253218214204163152136116093.MS603.製造例22Nイソプロピル22ジメチル3オキソ42エチル7N1Lバリルピペリジン3イル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキサミド塩酸塩参考例26に4N塩酸酢酸エチル溶液を加えて室温で15分間攪拌した。反応後、溶媒を濃縮し、得られた残渣にジイソプロピルエーテルを添加して析出した固体をろ取して乾燥することで目的物である表題の化合物を白色アモルファス晶として得た。1HNMRδ817801753732460355274271206190175168152135118082MS611製造例23~29対応する参考例および製造例22記載の方法に準じ、製造例23の化合物を合成した。対応する参考例および製造例24記載の方法に準じ、製造例25の化合物を合成した。対応する参考例および製造例1記載の方法に準じ、製造例26の化合物を合成した。Nイソプロピル22ジメチル3オキソNピペリジン3イル42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキサミド塩酸塩を用いて、対応する参考例および製造例2記載の方法に準じ、製造例27の化合物を合成した。対応する参考例および製造例5記載の方法に準じ、製造例28、29の化合物を合成した。製造例241ヒドロキシ2メチルプロピル322ジメチル3オキソ42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレートNイソプロピル22ジメチル3オキソNピペリジン3イル42エチル7トリフルオロメチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキサミド塩酸塩に2-ヒドロキシプロピオン酸、WSC、HOBt、トリエチルアミン、クロロホルムを加えて室温で終夜攪拌した。反応後、溶媒を濃縮し、得られた残渣をカラムクロマトグラフィークロロホルム:メタノール955で精製することにより表題の化合物を白色アモルファス晶として得た。1HNMRδ813796749727453385370345325318303268208189153140126083MS585製造例30メチル322ジメチル3オキソ42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾチアジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレートNイソプロピル22ジメチル3オキソNピペリジン3イル42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾチアジン6カルボキサミド塩酸塩を用いて、製造例2記載の方法に準じ、表題の化合物を合成した。1HNMRδ815813783761501477404358330315275270216203175130114094.MS685.製造例31Nイソプロピル22ジメチルN1メチルピペリジン3イル3オキソ42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキサミドNイソプロピル22ジメチル3オキソNピペリジン3イル42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキサミド塩酸塩に参考例8、炭酸カリウム、DMFを加えて室温で終夜攪拌した。反応後、反応溶液中に水を加えて、酢酸エチル溶液で抽出した。その酢酸エチル溶液を水と食塩水で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過、濃縮を行った。得られた残渣をカラムクロマトグラフィーヘキサン:酢酸エチル12で精製することにより表題の化合物を白色アモルファス晶として得た。1HNMRδ814810752731443432410380371323225222210194154142123187.MS625.製造例32メチル3イソプロピルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレートNイソプロピル227トリメチル3オキソNピペリジン3イル42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキサミド塩酸塩を用いて、対応する参考例および製造例31記載の方法に準じ、表題の化合物を合成した。1HNMRδ809803779775756753717711687685387251214182145135123101.MS633.製造例33~36対応する参考例および製造例1記載の方法に準じ、製造例33、35、36の化合物を合成した。対応する参考例および製造例5記載の方法に準じ、製造例34の化合物を合成した。製造例37~38対応する参考例および製造例1記載の方法に準じ、製造例37の化合物を合成した。対応する参考例および製造例5記載の方法に準じ、製造例38の化合物を合成した。製造例39~4342アミノエチルNイソプロピル7メチル3オキソNピペリジン3イル34ジヒドロスピロ14ベンゾオキサジン21’シクロプロパン6カルボキサミド塩酸塩、Nイソプロピル7メチル3オキソNピペリジン3イル42エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾオキサジン21’シクロプロパン6カルボキサミド塩酸塩を用いて、対応する参考例および製造例2記載の方法に準じ、それぞれ製造例39、40の化合物を合成した。対応する参考例および製造例1記載の方法に準じ、製造例41、42、43の化合物を合成した。製造例44~50製造例2記載の方法に準じ、42アミノエチルNイソプロピルl7メチル3オキソNピペリジン3イル34ジヒドロスピロ14ベンゾオキサジン21’シクロプロパン6カルボキサミド塩酸塩を用いて、製造例44の化合物を合成した。対応する参考例および製造例1記載の方法に準じ、製造例45、46、47、48、49、50の化合物を合成した。製造例51~68対応する参考例および製造例1記載の方法に準じ、製造例51、55、57、59、60、61、64、65、68の化合物を合成した。対応する製造例52、53記載の方法に準じ、製造例1の化合物を用いて、製造例66,67の化合物を取得した。対応する参考例および製造例5記載の方法に準じ、製造例54の化合物を合成した。製造例56記載の方法に準じ、製造例57、参考例36の化合物を用いて、それぞれ製造例58,62の化合物を取得した。製造例52製造例18の化合物を以下の分析条件下、キラルカラムを用いて分割し、表題の化合物と製造例53の化合物を得た。カラム:CHIRALPAK登録商標IC、移動層:ヘキサンエタノールメタノール702010、流速:10mLmin、温度:40°C、波長:294nmRT12185min1HNMRδ695676606591421388382338318271242201191236123102.MS603.製造例56製造例55110mgのクロロホルム溶液にトリフルオロ酢酸を加えて25°Cで5時間攪拌した後、減圧濃縮して表題の化合物98mgを得た。1HNMRδ891830809790729702790778675648406338332294289261255234220162152122113085.MS647.製造例631オキシエチル3イソプロピルエチル34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート参考例37267mgの酢酸エチル溶液に10パラジウム炭素130mgを添加し水素雰囲気下、室温にて16時間攪拌した。不溶物をろ過した後、濾液を減圧下濃縮することにより、表題の化合物を得た。RT3432minMS633.製造例69~76製造例2記載の方法に準じ、参考例41の化合物、Nイソプロピル22メチル3オキソNピペリジン3イル42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキサミド塩酸塩、42アミノエチルNイソプロピル3オキソNピペリジン3イル734ジヒドロスピロ14ベンゾオキサジン21’シクロプロパン6カルボキサミド塩酸塩、Nイソプロピル2メチル3オキソNピペリジン3イル42エチル27ビス34ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキサミド塩酸塩を用いて、それぞれ製造例69、70、71、73の化合物を合成した。対応する参考例および製造例1記載の方法に準じ、製造例72、74、75、76の化合物を合成した。製造例77~78製造例2記載の方法に準じ、42アミノエチルNイソプロピル227トリメチルl3オキソNピペリジン3イル34ジヒドロ2H14ベンゾチアジン6カルボキサミド塩酸塩、Nイソプロピル7メチル3オキソNピペリジン3イル42エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾチアジン21’シクロブタン6カルボキサミド塩酸塩を用いて、それぞれ製造例77、78の化合物を合成した。製造例791カルボニルオキシエチル3エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノ1ピペリジンカルボキシレート対応する製造例1の方法に準じ、参考例32より表題の化合物を得た。1HNMRδ799788730718715702691677603425389382339318260251209203156122096MS677M149製造例80~86対応する参考例および製造例1記載の方法に準じ、製造例80、84、85、86の化合物を合成した。製造例2記載の方法に準じ、Nイソプロピル7メチル3オキソNピペリジン3イル42エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾオキサジン21’シクロブタン6カルボキサミド塩酸塩を用いて、製造例81の化合物を合成した。対応する製造例52、53記載の方法に準じ、製造例47の化合物を用いて、製造例82、83の化合物を取得した。製造例87~88製造例60の化合物を下記に示したHPLC条件にて分取することにより製造例87および88の化合物を得た。製造例8913エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾキサジン21’シクロブタン6イルカルボニルアミノ1ピペリジニルカルボニルオキシエチル3ピリジンカルボキシレート参考例33、製造例1記載の方法に準じ、参考例57から表題化合物を合成した。1HNMRδ929913881872836822746733720704692672605425326318259251209205144131090MS664製造例90~91対応する製造例52、53記載の方法に準じ、製造例16の化合物を用いて、製造例90、91の化合物を取得した。製造例921オキシエチル3227ジメチル3オキソ42エチル34ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノ1ピペリジンカルボキシレート対応する参考例40、製造例1記載の方法に準じ、参考例66から表題化合物を得た。1HNMRδ693672597423388382338316274265245231209191169166132130101.MS647.製造例93~99製造例92の化合物から下記に記したHPLC条件にて分取し、製造例93、94の化合物を合成した。対応する参考例33、製造例1記載の方法に準じ、参考例40から製造例95の化合物を合成した。対応する製造例5記載の方法に準じ、参考例57から製造例96の化合物を合成した。対応する製造例1記載の方法に準じ、参考例57から製造例97の化合物を合成した。対応する製造例1、および文献例えばJMedChem2008511894など記載の方法に準じ、参考例29から製造例98および99の化合物を合成した。製造例1001オキシエチル3エチル734ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6イルカルボニルアミノピペリジン1カルボキシレート対応する製造例1記載の方法に準じ、参考例28から表題化合物を得た。1HNMRδ806803760731667665408391333306272268211197175081.MS711.前記製造例化合物に加えて、下記表に記載の化合物番号1~269において、R5をP1~P174の部分構造に置き換えた化合物も製造例化合物として製造することができる。この場合において、例えば、No.1R5:P1で表される化合物は、下記化合物を意味する。前掲化合物番号1~269の化合物において、R5が水素原子である化合物は、前記製造法1~33に従い製造することができる。これらの化合物の機器データは下記表の通りである。実施例1:Invitroレニン阻害作用測定試験4.2ng/mLの組換えヒトレニンを0.1MNaCl、1mMEDTAおよび0.1mg/mLBSAを含む0.1MHEPESbufferpH7.4中で基質、被験化合物とともに37°Cで1時間反応させた。基質としてはArg-GluEDANS-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu-Val-Ile-His-Thr-LysDABCYL-Arg、またはDABCYL-γ-Abu-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu-Val-Ile-His-Thr-EDANSを最終濃度4μMとなるように添加した。励起波長340nm、蛍光波長500nmにおける蛍光強度の上昇を、蛍光プレートリーダを用いて検出し、複数濃度の被験化合物添加時の酵素阻害活性より、50阻害する化合物濃度をIC50値として算出した。本試験で用いた被験物質は、DMSOで溶解後、希釈して用いた。実施例2:ラット単回皮下投与刺激性試験CD系雄ラットの腹部皮下を4分割し、各1箇所ずつ、被験化合物を0.1ml、単回投与し、投与後1日目と3日目の投与部位を観察し、炎症様変化を観察した。被験化合物は、秤量し、2濃度になるようにDMSO及び、生理食塩水を加えて調製した。炎症の強さ炎症所見なし比較例1:422ジメチル3オキソN3ピペリジニルN734ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6カルボキサミド塩酸塩;比較例2:22ジメチル3オキソN3ピペリジニル42エチルN734ジヒドロ2H14ベンゾキサジン6カルボキサミド塩酸塩;比較例3:Nイソプロピル7メチル3オキソNピペリジン3イル42エチル34ジヒドロスピロ14ベンゾオキサジン21’シクロブタン6カルボキサミド塩酸塩;比較例4:Nイソプロピル22ジメチル3オキソNピペリジン3イル42エチル734ジヒドロ2H14ベンゾオキサジン6カルボキサミド塩酸塩比較例1~4の化合物は、いずれも環状アミノ具体的にはピペリジン環の環内の窒素原子が非置換の化合物であるが、皮下に投与した際、炎症を惹起する作用を有する。一方、ピペリジン環の環内の窒素原子を特定の置換基で置換した本発明に係わる化合物は、炎症惹起作用が軽減された。すなわち、比較例1~4の化合物は、投与した後、1日後から強い炎症の惹起が観察され、3日後においても強い炎症の持続が観察された。一方、本発明に係わる化合物は、投与した後、炎症が観察されない、もしくは炎症が軽減された。実施例3:ダブルトランスジェニックラットを用いた降圧評価試験、および併用効果試験dTGRダブルトランスジェニックラット:ヒトレニンアンジオテンシノーゲンを遺伝子導入したラットを用い、単剤あるいは2剤併用による単回投与時の降圧効果を評価した。dTGRは、3週齢から重症高血圧を呈し、また重度の臓器障害を伴い8週齢までに死亡することが報告されているPilzBetalHypertension465695762005。そこで、延命させることを目的とし、dTGRに3週齢から5週間エナラプリル30mg/kg/dayを飲水投与した。エナラプリル休薬後、最低3週間の薬物washoutを行い、平均血圧の24時間平均値が150mmHg以上の動物を評価に用いた。無拘束下の平均血圧は、テレメトリーシステムを用い測定した。各個体毎に薬物投与前24時間の平均値を基礎値とし、薬物投与後の平均血圧の変化量を算出した。なお各被験化合物は、バルサルタンは2mg/kg、アムロジピンべシル酸塩は5mg/kg、ヒドロクロロチアジドは20mg/kg、製造例2,27,67,81,82,87は3mg/kgあるいは10mg/kgを単剤あるいは2剤併用による単回投与を実施した。本発明に係わる化合物は、公知のレニン阻害作用を有する化合物例えば、前記特許文献5に記載の化合物などよりもdTGRにおいて優れた降圧効果を示した。また、dTGRにおいて既存の降圧剤であるバルサルタン、アムロジピンベシル酸塩やヒドロクロロチアジドと同等もしくは、それ以上の降圧作用を示した。本発明に係わる化合物と既存の降圧剤であるバルサルタン、アムロジピンベシル酸塩やヒドロクロロチアジドとの併用効果を検討した。その結果、いずれの降圧剤との併用においても降圧作用の増強が認められ、既存の降圧剤との併用使用による治療上の有用性が確認された。"