"式VIII:[式中、Z1およびZ2は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子または=N-Rx;Rxは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;Rcは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、水素原子もしくは置換もしくは非置換のアルキル、または同一の炭素原子に結合するR4aとR4bが一緒になってオキソもしくはチオキソ;nは1~4の整数;R2は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;-X-は、-O-、-S-、-NR5-または-CR5aR5b-;-L-は、-O-、-S-、-NR5’-または-CR5a’R5b’-;R5およびR5’は、それぞれ独立して、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシル;R5a、R5b、R5a’およびR5b’は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシまたは置換もしくは非置換のアルケニルオキシ;環Dは、ベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環またはピリダジン環;炭素原子aおよび炭素原子bは、環Dを構成する炭素原子;環Bは、芳香族炭素環、非芳香族炭素環、芳香族複素環または非芳香族複素環;sおよびs’は、それぞれ独立して、0~3の整数;R9およびR9’は、それぞれ独立してハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換スルホニル、置換スルフィニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;ただし、環Bが、シクロペンタン環、ベンゼン環、テトラヒドロピラン環またはピペリジン環のとき、s’は1~3の整数]で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。-L-が、-O-である、請求項1に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。環Bが、芳香族複素環である、請求項1または2に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。環Bが、チアゾール環、イソチアゾール環、オキサゾール環、イソキサゾール環、ピラゾール環、イミダゾール環、トリアゾール環、フラン環、チオフェン環、チアジアゾール環、オキサジアゾール環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環、ピリダジン環、トリアジン環またはベンズオキサゾール環である、請求項1~3のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。環Bが、チアゾール環、イソチアゾール環、オキサゾール環、イソキサゾール環、チアジアゾール環、オキサジアゾール環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環またはピリダジン環である、請求項1~4のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。s’が1~2の整数であり、R9’の少なくとも一つが、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、置換アルキル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換スルホニルまたは置換スルフィニルである、請求項1~5のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。s’が1であり、R9’が、カルボキシまたは置換もしくは非置換のカルバモイルである、請求項1~6のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。式IX:[式中、Z1およびZ2は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子または=N-Rx;Rxは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;Rcは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、水素原子もしくは置換もしくは非置換のアルキル、または同一の炭素原子に結合するR4aとR4bが一緒になってオキソもしくはチオキソ;nは1~4の整数;R2は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;-X-は、-O-、-S-、-NR5-または-CR5aR5b-;R5は、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシル;R5aおよびR5bは、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルケニルオキシ;環Dは、ベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環またはピリダジン環;炭素原子aおよび炭素原子bは、環Dを構成する炭素原子;R13aおよびR13bは、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、もしくは置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または同一の炭素原子に結合するR13aとR13bが一緒になってオキソもしくはチオキソ;環Eは、シクロアルカン環またはシクロアルケン環;sおよびs’は、それぞれ独立して、0~3の整数;R9およびR9’は、それぞれ独立してハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換スルホニル、置換スルフィニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシである]で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。R13aおよびR13bが、共に水素原子である、請求項8に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。環Eが、シクロプロパン環である、請求項8または9のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。環Dが、ベンゼン環である、請求項1~10のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。環D上の炭素原子aと炭素原子bが、1,4の位置関係である、請求項1~11のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。sおよびs’が、それぞれ独立して0~2の整数であり、R9およびR9’が、それぞれ独立してハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換スルホニルまたは置換スルフィニルで示される基である、請求項1~12のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。式VII:[式中、Z1およびZ2は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子または=N-Rx;Rxは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;Rcは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、水素原子もしくは置換もしくは非置換のアルキル、または同一の炭素原子に結合するR4aとR4bが一緒になってオキソもしくはチオキソ;nは1~4の整数;R2は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;-X-は、-O-、-S-、-NR5-または-CR5aR5b-;R5は、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシルR5aおよびR5bは、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルケニルオキシ;sは、0~3の整数;R9は、それぞれ独立してハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換スルホニル、置換スルフィニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシである]で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。sが、0~2の整数であり、R9が、それぞれ独立してハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換スルホニルまたは置換スルフィニルで示される基である、請求項14に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。Z1およびZ2が、共に酸素原子または共に硫黄原子である、請求項1~15のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。Z1およびZ2が、共に酸素原子である、請求項1~16のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。Rcが、非置換アルキル、置換基群A置換基群A:ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、置換もしくは非置換のグアニジル、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、ニトロ、オキソ、およびチオキソから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、非置換アルケニル、置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、非置換アルキニルまたは置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルキニルである、請求項1~17のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。Rcが、非置換アルキル、置換基群B’’置換基群B’’:ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、テトラゾリル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、および置換もしくは非置換のグアニジルから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、非置換アルケニル、置換基群B’’から選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、非置換アルキニルまたは置換基群B’’から選択される置換基で1以上置換されたアルキニルである、請求項1~18のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。Rcが、非置換アルキルである、請求項1~19のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。Rcが、-CR11aR11bm-OH式中、R11aおよびR11bは、それぞれ独立して、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、もしくは置換もしくは非置換のアルキニル、またはそれらが結合する同一の炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換のシクロアルカン環、置換もしくは非置換のシクロアルケン環、もしくは置換もしくは非置換の非芳香族複素環;mは、2~4の整数である、請求項1~19のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。Rcが、-CR11aR11bm-OH[式中、R11aは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、もしくは置換もしくは非置換のアルキニル;R11bは、-CR12aR12bu-OH;式中、R12aおよびR12bは、それぞれ独立して、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、もしくは置換もしくは非置換のアルキニル;uは、0~2の整数;mは、2~4の整数である、請求項1~19または21のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。Rcが、式:である、請求項1~19、21または22のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。Rcが、-CR14aR14bt-NR15aR15b式中、R14aおよびR14bは、それぞれ独立して、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、もしくは置換もしくは非置換のアルキニル、またはそれらが結合する同一の炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換のシクロアルカン環、置換もしくは非置換のシクロアルケン環、もしくは置換もしくは非置換の非芳香族複素環;tは、2~4の整数;R15aおよびR15bは、それぞれ独立して、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアシル、置換スルホニルまたは置換スルフィニル;または-CR14a’R14b’t’-C=ONR15a’R15b’式中、R14a’およびR14b’は、それぞれ独立して、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、もしくは置換もしくは非置換のアルキニルまたはそれらが結合する同一の炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換のシクロアルカン環、置換もしくは非置換のシクロアルケン環、もしくは置換もしくは非置換の非芳香族複素環;t’は、1~4の整数;R15a’およびR15b’は、それぞれ独立して、水素原子、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアシル、置換スルホニルまたは置換スルフィニルである、請求項1~19のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。Rcが、式:式中、R15a、R15b、R15a’およびR15b’は請求項24と同意義である、請求項1~19または24のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。nが1である、請求項1~25のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。R4aおよびR4bが共に水素原子、または同一の炭素原子に結合するR4aとR4bが一緒になってオキソである、請求項1~26のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。nが1であり、R4aおよびR4bが共に水素原子である、請求項1~27のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。R2が、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、請求項1~28のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。R2が、置換基群C置換基群C:ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、およびアルキルシリルアルキニルから選択される置換基で1以上置換されていてもよいシクロアルキル、置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、または置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいであるヘテロアリールである、請求項1~29のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。-X-が、-NR5-式中、R5は請求項1と同意義である、請求項1~30のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。-X-が、-NH-である、請求項1~31のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。式IV:式中、Z1、Z2およびZ3は、それぞれ独立して、酸素原子または硫黄原子;Rc1は、非置換アルキル、非置換アルキニル、置換基群B置換基群B:ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、置換もしくは非置換のグアニジル、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、およびニトロから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群Bから選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群Bから選択される置換基で1以上置換されたアルキニル;R4aは、水素原子または置換もしくは非置換のアルキル;R4bは、水素原子;R6は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;R4aは、水素原子または置換もしくは非置換のアルキル;R4bは、水素原子;R6’は、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールで示される化合物ただし、1Rc1が、置換もしくは非置換のアミノで置換されたエチル、または置換もしくは非置換のアミノで置換されたプロピルであり、R6およびR6’が、共に置換もしくは非置換のフェニルである化合物、および2Rc1が、非置換のオキシラン、置換もしくは非置換のフェニル、非置換のアセチルで置換されたアルキルである化合物を除く、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。Z1、Z2およびZ3が、酸素原子である、請求項33に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。R6が、置換基群C置換基群C:ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、およびアルキルシリルアルキニルから選択される置換基で1以上置換されていてもよいシクロアルキル、置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、または置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項33または34に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。R6’が、置換基群D置換基群D:ハロゲン;ヒドロキシ;ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキルオキシイミノ、ジアルキルアミノ、アルキルオキシ、シクロアルキル、またはヘテロアリールで置換されていてもよいアルキル;シクロアルキルで置換されていてもよいアルケニル;シクロアルキルで置換されていてもよいアルキニル;アルキルで置換されていてもよい非芳香族複素環基、ハロゲン、アルキルオキシ、シクロアルキル、またアリールで置換されていてもよい、アルキルオキシ;アルキルチオ;シクロアルキル;シクロアルケニル;シクロアルキルオキシ;アリールオキシ;アルキルで置換されていてもよいヘテロアリールオキシ;非芳香族複素環基;およびアルキルアミノから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、または置換基群Dから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリールである、請求項33~35のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。請求項1~36のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する医薬組成物。P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する請求項37記載の医薬組成物。P2X3および/またはP2X23受容体が関与する疾患の治療および/または予防に使用するための、請求項1~36のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。請求項1~36のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を投与することを特徴とする、P2X3および/またはP2X23受容体が関与する疾患の治療および/または予防方法。式I:[式中、iRhおよびRjは、一緒になって結合を形成し;RaとRbおよび/またはRdとReは、一緒になって、オキソ、チオキソまたは=N-Rx;Rxは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;Rcは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;-Rfは、-CR4aR4bn-R2;R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、水素原子もしくは置換もしくは非置換のアルキル、または同一の炭素原子に結合するR4aとR4bが一緒になってオキソもしくはチオキソ;nは1~4の整数;R2は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;-Rgは、-X-R3;-X-は、-O-、-S-、-NR5-または-CR5aR5b-;R3は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;R5は、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシル;R5aおよびR5bは、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルケニルオキシ;であるか、iiRhとRjは、一緒になって結合を形成し;Raは、-Y-R1aで示される基;R1aは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;-Y-は、-O-、-S-、-NR7-または-CR8aR8b-;R7は、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のアシル;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して水素原子、ハロゲンまたは置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;RbとRcは、一緒になって結合を形成し;RdとReは、一緒になって、オキソまたはチオキソ;RfおよびRgは、上記iと同意義;であるか、iiiRaとRb、RdとRe、および/またはRgとRhが一緒になって、オキソまたはチオキソ;Rcは、非置換アルキル、非置換アルキニル、置換基群B置換基群B:ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、置換もしくは非置換のグアニジル、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、およびニトロから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群Bから選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群Bから選択される置換基で1以上置換されたアルキニル;Rfは、-CR4aR4b-R6;Rjは、-CR4aR4b-R6;R6は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;R6は、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;R4a、R4b、R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、水素原子、または置換もしくは非置換のアルキル;であるか、ivRjとRbは、一緒になって結合を形成し;Raは、-Y-R1aで示される基;-Y-は、-O-、-S-、-NR7-または-CR8aR8b-;R1aは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非本発明は、新規なP2X3および/またはP2X23受容体拮抗作用を有する化合物を提供する。また、P2X3および/またはP2X23受容体拮抗作用を有し、鎮痛作用または排尿障害改善作用を有する医薬組成物を提供する。さらに、上記の化合物または医薬組成物を製造するための製造方法および該製造方法において重要な中間体を提供する。本発明者らは、上記課題を解決するために鋭意研究を重ねた結果、P2X3および/またはP2X23受容体に特異的に結合し、拮抗作用を示す新規化合物、ならびにP2X3および/またはP2X23受容体に特異的に結合する新規化合物を見出した。また、P2X3および/またはP2X23受容体拮抗作用を有し、鎮痛作用または排尿障害改善作用を有する医薬組成物を見出した。さらに、上記の化合物または医薬組成物を製造するための製造方法および該製造方法において重要な中間体を見出した。本発明に包含される化合物または本発明に包含される医薬組成物は、P2X3受容体阻害活性、ラット血清アルブミン以下、RSA存在下でのP2X3受容体阻害活性等で良好な結果を示した。また、本発明に包含される化合物または本発明に包含される医薬組成物は、CYP酵素阻害確認試験、FAT試験、溶解性確認試験、代謝安定性確認試験、hERG阻害活性確認試験、バイオアベイラビリティ確認試験および/または蛋白結合確認試験等においても良好な結果を示した。さらに、本発明に包含される化合物または本発明に包含される医薬組成物は、優れた鎮痛作用または排尿障害改善作用を示した。本発明は、1式VIII:[式中、Z1およびZ2は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子または=N-Rx;Rxは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;Rcは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、水素原子もしくは置換もしくは非置換のアルキル、または同一の炭素原子に結合するR4aとR4bが一緒になってオキソもしくはチオキソ;nは1~4の整数;R2は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;-X-は、-O-、-S-、-NR5-または-CR5aR5b-;-L-は、-O-、-S-、-NR5’-または-CR5a’R5b’-;R5およびR5’は、それぞれ独立して、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシル;R5a、R5b、R5a’およびR5b’は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシまたは置換もしくは非置換のアルケニルオキシ;環Dは、ベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環またはピリダジン環;炭素原子aおよび炭素原子bは、環Dを構成する炭素原子;環Bは、芳香族炭素環、非芳香族炭素環、芳香族複素環または非芳香族複素環;sおよびs’は、それぞれ独立して、0~3の整数;R9およびR9’は、それぞれ独立してハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換スルホニル、置換スルフィニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;ただし、環Bが、シクロペンタン環、ベンゼン環、テトラヒドロピラン環またはピペリジン環のとき、s’は1~3の整数]で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。2-L-が、-O-である、上記1に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。3環Bが、芳香族複素環である、上記1または2に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。4環Bが、チアゾール環、イソチアゾール環、オキサゾール環、イソキサゾール環、ピラゾール環、イミダゾール環、トリアゾール環、フラン環、チオフェン環、チアジアゾール環、オキサジアゾール環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環、ピリダジン環、トリアジン環またはベンズオキサゾール環である、上記1~3のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。5環Bが、チアゾール環、イソチアゾール環、オキサゾール環、イソキサゾール環、チアジアゾール環、オキサジアゾール環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環またはピリダジン環である、上記1~4のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。6s’が1~2の整数であり、R9’の少なくとも一つが、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、置換アルキル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換スルホニルまたは置換スルフィニルである、上記1~5のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。7s’が1であり、R9’が、カルボキシまたは置換もしくは非置換のカルバモイルである、上記1~6のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。8式IX:[式中、Z1およびZ2は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子または=N-Rx;Rxは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;Rcは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、水素原子もしくは置換もしくは非置換のアルキル、または同一の炭素原子に結合するR4aとR4bが一緒になってオキソもしくはチオキソ;nは1~4の整数;R2は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;-X-は、-O-、-S-、-NR5-または-CR5aR5b-;R5は、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシル;R5aおよびR5bは、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルケニルオキシ;環Dは、ベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環またはピリダジン環;炭素原子aおよび炭素原子bは、環Dを構成する炭素原子;R13aおよびR13bは、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、もしくは置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または同一の炭素原子に結合するR13aとR13bが一緒になってオキソもしくはチオキソ;環Eは、シクロアルカン環またはシクロアルケン環;sおよびs’は、それぞれ独立して、0~3の整数;R9およびR9’は、それぞれ独立してハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換スルホニル、置換スルフィニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシである]で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。9R13aおよびR13bが、共に水素原子である、上記8に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。10環Eが、シクロプロパン環である、上記8または9のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。11環Dが、ベンゼン環である、上記1~10のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。12環D上の炭素原子aと炭素原子bが、1,4の位置関係である、上記1~11のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。13sおよびs’が、それぞれ独立して0~2の整数であり、R9およびR9’が、それぞれ独立してハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換スルホニルまたは置換スルフィニルで示される基である、上記1~12のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。14式VII:[式中、Z1およびZ2は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子または=N-Rx;Rxは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;Rcは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、水素原子もしくは置換もしくは非置換のアルキル、または同一の炭素原子に結合するR4aとR4bが一緒になってオキソもしくはチオキソ;nは1~4の整数;R2は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;-X-は、-O-、-S-、-NR5-または-CR5aR5b-;R5は、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシルR5aおよびR5bは、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルケニルオキシ;sは、0~3の整数;R9は、それぞれ独立してハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換スルホニル、置換スルフィニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシである]で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。15sが、0~2の整数であり、R9が、それぞれ独立してハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換スルホニルまたは置換スルフィニルで示される基である、上記14に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。16Z1およびZ2が、共に酸素原子または共に硫黄原子である、上記1~15のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。17Z1およびZ2が、共に酸素原子である、上記1~16のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。18Rcが、非置換アルキル、置換基群A置換基群A:ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、置換もしくは非置換のグアニジル、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、ニトロ、オキソ、およびチオキソから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、非置換アルケニル、置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、非置換アルキニルまたは置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルキニルである、上記1~17のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。19Rcが、非置換アルキル、置換基群B’’置換基群B’’:ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、テトラゾリル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、および置換もしくは非置換のグアニジルから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、非置換アルケニル、置換基群B’’から選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、非置換アルキニルまたは置換基群B’’から選択される置換基で1以上置換されたアルキニルである、上記1~18のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。20Rcが、非置換アルキルである、上記1~19のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。21Rcが、-CR11aR11bm-OH式中、R11aおよびR11bは、それぞれ独立して、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、もしくは置換もしくは非置換のアルキニル、またはそれらが結合する同一の炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換のシクロアルカン環、置換もしくは非置換のシクロアルケン環、もしくは置換もしくは非置換の非芳香族複素環;mは、2~4の整数である、上記1~19のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。22Rcが、-CR11aR11bm-OH[式中、R11aは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、もしくは置換もしくは非置換のアルキニル;R11bは、-CR12aR12bu-OH;式中、R12aおよびR12bは、それぞれ独立して、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、もしくは置換もしくは非置換のアルキニル;uは、0~2の整数;mは、2~4の整数である、上記1~19または21のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。23Rcが、式:である、上記1~19、21または22のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。24Rcが、-CR14aR14bt-NR15aR15b式中、R14aおよびR14bは、それぞれ独立して、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、もしくは置換もしくは非置換のアルキニル、またはそれらが結合する同一の炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換のシクロアルカン環、置換もしくは非置換のシクロアルケン環、もしくは置換もしくは非置換の非芳香族複素環;tは、2~4の整数;R15aおよびR15bは、それぞれ独立して、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアシル、置換スルホニルまたは置換スルフィニル;または-CR14a’R14b’t’-C=ONR15a’R15b’式中、R14a’およびR14b’は、それぞれ独立して、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、もしくは置換もしくは非置換のアルキニルまたはそれらが結合する同一の炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換のシクロアルカン環、置換もしくは非置換のシクロアルケン環、もしくは置換もしくは非置換の非芳香族複素環;t’は、1~4の整数;R15a’およびR15b’は、それぞれ独立して、水素原子、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアシル、置換スルホニルまたは置換スルフィニルである、上記1~19のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。25Rcが、式:式中、R15a、R15b、R15a’およびR15b’は上記24と同意義である、上記1~19または24のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。26nが1である、上記1~25のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。27R4aおよびR4bが共に水素原子、または同一の炭素原子に結合するR4aとR4bが一緒になってオキソである、上記1~26のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。28nが1であり、R4aおよびR4bが共に水素原子である、上記1~27のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。29R2が、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、上記1~28のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。30R2が、置換基群C置換基群C:ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、およびアルキルシリルアルキニルから選択される置換基で1以上置換されていてもよいシクロアルキル、置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、または置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいであるヘテロアリールである、上記1~29のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。31-X-が、-NR5-式中、R5は上記1と同意義である、上記1~30のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。32-X-が、-NH-である、上記1~31のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。33式IV:式中、Z1、Z2およびZ3は、それぞれ独立して、酸素原子または硫黄原子;Rc1は、非置換アルキル、非置換アルキニル、置換基群B置換基群B:ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、置換もしくは非置換のグアニジル、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、およびニトロから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群Bから選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群Bから選択される置換基で1以上置換されたアルキニル;R4aは、水素原子または置換もしくは非置換のアルキル;R4bは、水素原子;R6は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;R4aは、水素原子または置換もしくは非置換のアルキル;R4bは、水素原子;R6’は、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールで示される化合物ただし、1Rc1が、置換もしくは非置換のアミノで置換されたエチル、または置換もしくは非置換のアミノで置換されたプロピルであり、R6およびR6’が、共に置換もしくは非置換のフェニルである化合物、および2Rc1が、非置換のオキシラン、置換もしくは非置換のフェニル、非置換のアセチルで置換されたアルキルである化合物を除く、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。34Z1、Z2およびZ3が、酸素原子である、上記33に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。35R6が、置換基群C置換基群C:ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、およびアルキルシリルアルキニルから選択される置換基で1以上置換されていてもよいシクロアルキル、置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、または置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリールである、上記33または34に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。36R6’が、置換基群D置換基群D:ハロゲン;ヒドロキシ;ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキルオキシイミノ、ジアルキルアミノ、アルキルオキシ、シクロアルキル、またはヘテロアリールで置換されていてもよいアルキル;シクロアルキルで置換されていてもよいアルケニル;シクロアルキルで置換されていてもよいアルキニル;アルキルで置換されていてもよい非芳香族複素環基、ハロゲン、アルキルオキシ、シクロアルキル、またアリールで置換されていてもよい、アルキルオキシ;アルキルチオ;シクロアルキル;シクロアルケニル;シクロアルキルオキシ;アリールオキシ;アルキルで置換されていてもよいヘテロアリールオキシ;非芳香族複素環基;およびアルキルアミノから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、または置換基群Dから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリールである、上記33~35のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。37上記1~36のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する医薬組成物。38P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する上記37記載の医薬組成物。39P2X3および/またはP2X23受容体が関与する疾患の治療および/または予防に使用するための、上記1~36のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。40上記1~36のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を投与することを特徴とする、P2X3および/またはP2X23受容体が関与する疾患の治療および/または予防方法。41式I:[式中、iRhおよびRjは、一緒になって結合を形成し;RaとRbおよび/またはRdとReは、一緒になって、オキソ、チオキソまたは=N-Rx;Rxは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;Rcは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;-Rfは、-CR4aR4bn-R2;R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、水素原子もしくは置換もしくは非置換のアルキル、または同一の炭素原子に結合するR4aとR4bが一緒になってオキソもしくはチオキソ;nは1~4の整数;R2は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;-Rgは、-X-R3;-X-は、-O-、-S-、-NR5-または-CR5aR5b-;R3は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;R5は、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシル;R5aおよびR5bは、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルケニルオキシ;であるか、iiRhとRjは、一緒になって結合を形成し;Raは、-Y-R1aで示される基;R1aは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;-Y-は、-O-、-S-、-NR7-または-CR8aR8b-;R7は、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のアシル;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して水素原子、ハロゲンまたは置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;RbとRcは、一緒になって結合を形成し;RdとReは、一緒になって、オキソまたはチオキソ;RfおよびRgは、上記iと同意義;であるか、iiiRaとRb、RdとRe、および/またはRgとRhが一緒になって、オキソまたはチオキソ;Rcは、非置換アルキル、非置換アルキニル、置換基群B置換基群B:ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、置換もしくは非置換のグアニジル、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、およびニトロから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群Bから選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群Bから選択される置換基で1以上置換されたアルキニル;Rfは、-CR4aR4b-R6;Rjは、-CR4aR4b-R6;R6は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;R6は、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;R4a、R4b、R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、水素原子、または置換もしくは非置換のアルキル;であるか、ivRjとRbは、一緒になって結合を形成し;Raは、-Y-R1aで示される基;-Y-は、-O-、-S-、-NR7-または-CR8aR8b-;R1aは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;Rcは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;RdとReは、一緒になって、オキソ、チオキソまたは=N-Rx;Rxは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;-Rfは、-CR4aR4bn-R2;R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、水素原子もしくは置換もしくは非置換のアルキル、または同一の炭素原子に結合するR4aとR4bが一緒になってオキソもしくはチオキソ;nは1~4の整数;R2は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;RgとRhは、一緒になって、=N-R3;R3は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール]で示される化合物ただし、1iにおいて、-X-が-NH-であり、R3がグアニジル基で置換されたシクロヘキシル基である化合物、および2iiにおいて、Raが置換フェニルであり、RdとReが一緒になってチオキソであり、R4aとR4bが一緒になってオキソであり、R3が無置換のシクロヘキシルである化合物を除く、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、鎮痛作用または排尿障害改善作用を有する医薬組成物。42式II:[式中、Z1およびZ2は、それぞれ独立して、酸素原子、硫黄原子または=N-Rx;Rx、R4a、R4b、n、R2、X、およびR3は、上記41と同意義;Rc1は、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール]で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、上記41記載の鎮痛作用または排尿障害改善作用を有する医薬組成物。43Z1およびZ2が、共に酸素原子または共に硫黄原子である、上記42記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、鎮痛作用または排尿障害改善作用を有する医薬組成物。44Z1およびZ2が、共に酸素原子である、上記42または43に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、鎮痛作用または排尿障害改善作用を有する医薬組成物。45Rc1が、置換基群A置換基群A:ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、置換もしくは非置換のグアニジル、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、ニトロ、オキソ、およびチオキソから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルキニルである、上記42~44のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、鎮痛作用または排尿障害改善作用を有する医薬組成物。46Rc1が、置換基群B’置換基群B’:カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、テトラゾリル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、および置換もしくは非置換のグアニジルから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群B’から選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群B’から選択される置換基で1以上置換されたアルキニルである、上記42~45のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、鎮痛作用または排尿障害改善作用を有する医薬組成物。47式III:式中、Z2は、酸素原子、硫黄原子または=N-Rx;Rx、-Y-、R1a、R4a、R4b、n、R2、-X-およびR3は上記41と同意義で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、上記41記載の鎮痛作用または排尿障害改善作用を有する医薬組成物。48Z2が、酸素原子または硫黄原子である、上記47記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、鎮痛作用または排尿障害改善作用を有する医薬組成物。49-Y-が、-O-である、上記47または48に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、鎮痛作用または排尿障害改善作用を有する医薬組成物。50R1aが、置換基群A置換基群A:ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、置換もしくは非置換のグアニジル、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、ニトロ、オキソ、およびチオキソから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルキニルである、上記47~49のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、鎮痛作用または排尿障害改善作用を有する医薬組成物。51R1aが、置換基群B’置換基群B’:カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、テトラゾリル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、および置換もしくは非置換のグアニジルから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群B’から選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群B’から選択される置換基で1以上置換されたアルキニルである、上記47~50のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、鎮痛作用または排尿障害改善作用を有する医薬組成物。52nが1である、上記42~51のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、鎮痛作用または排尿障害改善作用を有する医薬組成物。53R4aおよびR4bが共に水素原子、または同一の炭素原子に結合するR4aとR4bが一緒になってオキソである、上記42~52のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、鎮痛作用または排尿障害改善作用を有する医薬組成物。54R2が、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、上記42~53のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、鎮痛作用または排尿障害改善作用を有する医薬組成物。55R2が、置換基群C置換基群C:ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、およびアルキルシリルアルキニルから選択される置換基で1以上置換されていてもよいシクロアルキル、置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、または置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリールである、上記42~54のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、鎮痛作用または排尿障害改善作用を有する医薬組成物。56-X-が、-NR5-式中、R5は上記41と同意義である、上記42~55のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、鎮痛作用または排尿障害改善作用を有する医薬組成物。57-X-が、-NH-である、上記42~56のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、鎮痛作用または排尿障害改善作用を有する医薬組成物。58R3が、式:式中、環Aは、芳香族炭素環または芳香族複素環;sは、0~3の整数;R9は、それぞれ独立してハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換スルホニル、置換スルフィニル置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシであるで示される基である、上記42~57のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、鎮痛作用または排尿障害改善作用を有する医薬組成物。59R3が、置換基群D置換基群D:ハロゲン;ヒドロキシ;ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキルオキシイミノ、ジアルキルアミノ、アルキルオキシ、シクロアルキル、またはヘテロアリールで置換されていてもよいアルキル;シクロアルキルで置換されていてもよいアルケニル;シクロアルキルで置換されていてもよいアルキニル;アルキルで置換されていてもよい非芳香族複素環基、ハロゲン、アルキルオキシ、シクロアルキル、またアリールで置換されていてもよい、アルキルオキシ;アルキルチオ;シクロアルキル;シクロアルケニル;シクロアルキルオキシ;アリールオキシ;アルキルで置換されていてもよいヘテロアリールオキシ;非芳香族複素環基;およびアルキルアミノから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、または置換基群Dから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリールである、上記42~58のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、鎮痛作用または排尿障害改善作用を有する医薬組成物。60式X:式中、Z1およびZ2は、それぞれ独立して酸素原子または硫黄原子;Rf1は、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;Rc1は、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;R27は、置換もしくは非置換のアルキルn’は、0~3の整数で示される化合物またはその塩を、式:R3-X’式中、R3は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;-X’は、-NHR5;R5は、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニルまたは置換もしくは非置換のアシルで示される化合物またはその塩と反応させることを特徴とする、式XI:式中、Z1、Z2、Rf1、Rc1およびR3は、上記と同意義;Xは、-NR5-;R5は、上記と同意義で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物の製造方法。上記60において、式Xで示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物の替わりに、以下で示す式XIIで示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を使用することもできる。60’式XIII:式中、R27およびn’は上記60と同意義で示される化合物またはその塩を、塩基の存在下、式中、Rcは、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールで示される化合物またはその塩と反応させ、式XIV:式中、Z1、Rc1、R27およびn’は上記60と同意義で示される化合物またはその塩を得る行程;式XIVで示される化合物またはその塩を、塩基の存在下、カルボニル化剤またはチオカルボニル化剤と反応させ、式XV:式中、Z1、Z2、Rc1、R27およびn’は、上記60と同意義で示される化合物またはその塩を得る工程;式XVで示される化合物を、塩基の存在下、式:R2-CR4aR4bn-Y式中、R2、R4a、R4bおよびnは、下記62と同意義、Yは脱離基で示される化合物またはその塩と反応させ、式XVI:式中、Z1、Z2、Rc1、R4a、R4b、n、R2、R27およびn’は、下記62と同意義で示される化合物またはその塩を得る工程;および式XVIで示される化合物をまたはその塩を、式:R3-X’式中、R3および-X’は、上記60と同意義で示される化合物またはその塩と反応させる行程を包含する、式XVII:式中、Z1、Z2、Rc1、R4a、R4b、n、R2、Xおよび、R3は下記62と同意義で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物の製造方法。上記60’において、化合物またはその塩を得るとは、化合物またはその塩を反応系中で生じさせる場合、および化合物またはその塩を単離する場合を包含する。上記60’において、式XVI示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物の替わりに、以下で示す式XII:[式中、Rf1が、-CR4aR4bn-R2式中、R4a、R4b、nおよびR2は下記68と同意義;Z1、Z2、Rc1、R27およびn’は下記66と同意義]で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を、使用することもできる。61Z1およびZ2が、酸素原子である、上記60または60’に記載の製造方法。62Rf1が、-CR4aR4bn-R2式中、R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、水素原子もしくは置換もしくは非置換のアルキル、または同一の炭素原子に結合するR4aとR4bが一緒になってオキソもしくはチオキソ;nは1~4の整数;R2は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールで示される基である、上記60、60’または61のいずれかに記載の製造方法。63Rc1が、置換もしくは非置換のアルキルである、上記60、60’、61または62のいずれかに記載の製造方法。64R5が、水素原子である、上記60、60’、61~63のいずれかに記載の製造方法。65R3が、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである、上記60、60’、61~64のいずれかに記載の製造方法。66式XII:式中、Z1およびZ2は、それぞれ独立して、酸素原子または硫黄原子;Rf1は、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;Rc1は、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;ただし、Rf1が水素原子のとき、Rc1は、非置換アルキル、非置換アルケニルまたは非置換シクロアルキルではないR27は、置換もしくは非置換のアルキルn’は、0~3の整数で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。67Z1およびZ2が、酸素原子である、上記66に記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。68Rf1が、-CR4aR4bn-R2式中、R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、水素原子もしくは置換もしくは非置換のアルキル、または同一の炭素原子に結合するR4aとR4bが一緒になってオキソもしくはチオキソ;nは1~4の整数;R2は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールで示される基である、上記66または67に記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。69Rc1が、置換もしくは非置換のアルキルである、上記66~68のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。70R5が、水素原子である、上記66~69のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。さらに、本発明は以下に関する。1B式I:[式中、iRhおよびRjは、一緒になって結合を形成し;RaとRbおよび/またはRdとReは、一緒になって、オキソ、チオキソまたは=N-Rx;Rxは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;Rcは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;-Rfは、-CR4aR4bn-R2;R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または一緒になってオキソもしくはチオキソ;nは1~4の整数;R2は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;-Rgは、-X-R3;-X-は、-O-、-S-、-NR5-または-CR5aR5b-;R3は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;R5は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシル;R5aおよびR5bは、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルケニルオキシ;であるか、iiRhとRjは、一緒になって結合を形成し;Raは、-Y-R1aで示される基;R1aは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;-Y-は、-O-、-S-、-NR7-または-CR8aR8b-;R7は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のアシル;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して水素、ハロゲンまたは置換もしくは非置換のアルキル;水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;RbとRcは、一緒になって結合を形成し;RdとReは、一緒になって、オキソまたはチオキソ;RfおよびRgは、上記iと同意義;であるか、iiiRaとRb、RdとRe、および/またはRgとRhが一緒になって、オキソまたはチオキソ;Rcは、非置換アルキル、非置換アルキニル、置換基群B置換基群B:ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、置換もしくは非置換のグアニジル、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、およびニトロから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群Bから選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群Bから選択される置換基で1以上置換されたアルキニル;Rfは、-CR4aR4b-R6;Rjは、-CR4aR4b-R6;R6は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;R6は、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;R4a、R4b、R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、水素、または置換もしくは非置換のアルキル;であるか、ivRjとRbは、一緒になって結合を形成し;Raは、-Y-R1aで示される基;-Y-は、-O-、-S-、-NR7-または-CR8aR8b-;R1aは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;Rcは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;RdとReは、一緒になって、オキソ、チオキソまたは=N-Rx;Rxは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;-Rfは、-CR4aR4bn-R2;R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または一緒になってオキソもしくはチオキソ;nは1~4の整数;R2は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;RgとRhは、一緒になって、=N-R3;R3は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール]で示される化合物ただし、1iにおいて、-X-が-NH-であり、R3がグアニジル基で置換されたシクロヘキシル基である化合物、および2iiにおいて、Raが置換フェニルであり、RdとReが一緒になってチオキソであり、R4aとR4bが一緒になってオキソであり、R3が無置換のシクロヘキシルである化合物を除く、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤、に関する。さらに詳しくは、以下に関する。2式II:[式中、Z1および/またはZ2は、酸素原子、硫黄原子または=N-Rx;Rx、R4a、R4b、n、R2、X、およびR3は、上記1Bと同意義;Rc1は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール]で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、上記1B記載の鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。3BZ1および/またはZ2が、酸素原子または硫黄原子である、上記2B記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。4BZ1およびZ2が、共に酸素原子である、上記2Bまたは3Bに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。5BRc1が、置換基群A置換基群A:ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、置換もしくは非置換のグアニジル、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、ニトロ、オキソ、およびチオキソから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルキニルである、上記2B~4Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。6BRc1が、置換基群B’置換基群B’:カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、テトラゾリル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、および置換もしくは非置換のグアニジルから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群B’から選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群B’から選択される置換基で1以上置換されたアルキニルである、上記2B~5Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。7B式III:式中、Z2は、酸素原子、硫黄原子または=N-Rx;Rx、-Y-、R1a、R4a、R4b、n、R2、-X-およびR3は上記1Bと同意義で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、上記1B記載の鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。8BZ2が、酸素原子または硫黄原子である、上記7B記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。9B-Y-が、-O-である、上記7Bまたは8Bに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。10BR1aが、置換基群A置換基群A:ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、置換もしくは非置換のグアニジル、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、ニトロ、オキソ、およびチオキソから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルキニルである、上記7B~9Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。11BR1aが、置換基群B’置換基群B’:カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、テトラゾリル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、および置換もしくは非置換のグアニジルから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群B’から選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群B’から選択される置換基で1以上置換されたアルキニルである、上記7B~10Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。12Bnが1である、上記2B~11Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。13BR4aおよびR4bが共に水素、またはR4aとR4bが一緒になってオキソである、上記2B~12Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。14BR2が、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、上記2B~13Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。15BR2が、置換基群C置換基群C:ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、およびアルキルシリルアルキニルから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール、または置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいシクロアルキルである、上記2B~14Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。16B-X-が、-NR5-式中、R5は上記1Bと同意義である、上記2B~15Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。17B-X-が、-NH-である、上記2B~16Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。18BR3が、式:式中、環Aは、アリールまたはヘテロアリール;sは、0~3の整数;R9は、それぞれ独立してハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシであるで示される基である、上記2B~17Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。19BR3が、置換基群D置換基群D:ハロゲン;ヒドロキシ;ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキルオキシイミノ、ジアルキルアミノ、アルキルオキシ、シクロアルキル、またはヘテロアリールで置換されていてもよいアルキル;シクロアルキルで置換されていてもよいアルケニル;シクロアルキルで置換されていてもよいアルキニル;アルキルで置換されていてもよい非芳香族複素環基、ハロゲン、アルキルオキシ、シクロアルキル、またアリールで置換されていてもよい、アルキルオキシ;アルキルチオ;シクロアルキル;シクロアルケニル;シクロアルキルオキシ;アリールオキシ;アルキルで置換されていてもよいヘテロアリールオキシ;非芳香族複素環基;およびアルキルアミノから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、または置換基群Dから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリールである、上記2B~18Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。20B式IV:式中、Z1、Z2および/またはZ3は、酸素原子または硫黄原子;Rc1は、非置換アルキル、非置換アルキニル、置換基群B置換基群B:ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、置換もしくは非置換のグアニジル、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、およびニトロから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群Bから選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群Bから選択される置換基で1以上置換されたアルキニル;R4aは、水素または置換もしくは非置換のアルキル;R4bは、水素;R6は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;R4aは、水素または置換もしくは非置換のアルキル;R4bは、水素;R6’は、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールで示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。21BZ1、Z2およびZ3が、酸素原子である、上記20Bに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。22BR6が、置換基群C置換基群C:ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、およびアルキルシリルアルキニルから選択される置換基で1以上置換されていてもよいシクロアルキル、置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、または置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリールである、上記20Bまたは21Bに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。23BR6’が、置換基群D置換基群D:ハロゲン;ヒドロキシ;ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキルオキシイミノ、ジアルキルアミノ、アルキルオキシ、シクロアルキル、またはヘテロアリールで置換されていてもよいアルキル;シクロアルキルで置換されていてもよいアルケニル;シクロアルキルで置換されていてもよいアルキニル;アルキルで置換されていてもよい非芳香族複素環基、ハロゲン、アルキルオキシ、シクロアルキル、またアリールで置換されていてもよい、アルキルオキシ;アルキルチオ;シクロアルキル;シクロアルケニル;シクロアルキルオキシ;アリールオキシ;アルキルで置換されていてもよいヘテロアリールオキシ;非芳香族複素環基;およびアルキルアミノから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、または置換基群Dから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリールである、上記20B~22Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。24B式II:[式中、Z1および/またはZ2は、酸素原子、硫黄原子または=N-Rx;Rxは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;Rc1は、水素、置換基群E置換基群E:スルホ;置換もしくは非置換のスルファモイル;置換もしくは非置換のイミノ;置換もしくは非置換のグアニジル;置換もしくは非置換の非芳香族複素環基ただし、モルホリニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロピラニルおよびピペリジニルを除く、置換もしくは非置換のへテロアリールただし、ピリジルを除くから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群Eから選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群Eから選択される置換基で1以上置換されたアルキニル;R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または一緒になってオキソもしくはチオキソ;nは1~4の整数;R2は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;-X-は、-O-、-S-、-NR5-または-CR5aR5b-;R5は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシルR5aおよびR5bは、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルケニルオキシ;R3は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール]で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。25BZ1および/またはZ2が、酸素原子または硫黄原子である、上記24B記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。26BZ1およびZ2が、共に酸素原子である、上記24Bまたは25Bに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。27BRc1が、置換基群A置換基群A:ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、置換もしくは非置換のグアニジル、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、ニトロ、オキソ、およびチオキソから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルキニルである、上記24B~26Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。28BRc1が、置換基群B’置換基群B’:カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、テトラゾリル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、および置換もしくは非置換のグアニジルから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群B’から選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群B’から選択される置換基で1以上置換されたアルキニルである、上記24B~27Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。29Bnが1である、上記24B~28Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。30BR4aおよびR4bが共に水素またはR4aがR4b一緒になってオキソである、上記24B~29Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。31BR2が、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、上記24B~30Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。32BR2が、置換基群C置換基群C:ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、およびアルキルシリルアルキニルから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール、または置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいシクロアルキルである、上記24B~31Bのいずれかに記載のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。33B-X-が、-NR5-式中、R5は上記1Bと同意義である、上記24B~33Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。34B-X-が、-NH-である、上記24B~33Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。35BR3が、式:式中、環Aは、アリールまたはヘテロアリール;sは、0~3の整数;R9は、それぞれ独立してハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシであるで示される基である、上記24B~34Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。36BR3が、置換基群D置換基群D:ハロゲン;ヒドロキシ;ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキルオキシイミノ、ジアルキルアミノ、アルキルオキシ、シクロアルキル、またはヘテロアリールで置換されていてもよいアルキル;シクロアルキルで置換されていてもよいアルケニル;シクロアルキルで置換されていてもよいアルキニル;アルキルで置換されていてもよい非芳香族複素環基、ハロゲン、アルキルオキシ、シクロアルキル、またアリールで置換されていてもよい、アルキルオキシ;アルキルチオ;シクロアルキル;シクロアルケニル;シクロアルキルオキシ;アリールオキシ;アルキルで置換されていてもよいヘテロアリールオキシ;非芳香族複素環基;およびアルキルアミノ置換基群D:ハロゲン;ヒドロキシ;ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキルオキシイミノ、ジアルキルアミノ、アルキルオキシ、シクロアルキル、またはヘテロアリールで置換されていてもよいアルキル;シクロアルキルで置換されていてもよいアルケニル;シクロアルキルで置換されていてもよいアルキニル;アルキルで置換されていてもよい非芳香族複素環基、ハロゲン、アルキルオキシ、またアリールで置換されていてもよいアルキルオキシ;アルキルチオ;シクロアルキル;シクロアルケニル;アリールオキシ;ヘテロアリールオキシ;非芳香族複素環基;およびアルキルアミノから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、または置換基群Dから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリールである、上記24B~35Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。37B式VII:[式中、Z1および/またはZ2は、オキソ、チオキソまたは=N-Rx;Rxは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;Rcは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または一緒になってオキソもしくはチオキソ;nは1~4の整数;R2は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;-X-は、-O-、-S-、-NR5-または-CR5aR5b-;R5は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシルR5aおよびR5bは、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルケニルオキシ;sは、0~3の整数;R9は、それぞれ独立してハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシである]で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。38BZ1およびZ2が、共に酸素原子である、上記37Bに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。39BRcが、非置換アルキル、置換基群A置換基群A:ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、置換もしくは非置換のグアニジル、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、ニトロ、オキソ、およびチオキソから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、非置換アルケニル、置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、非置換アルキニルまたは置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルキニルである、上記37Bまたは38Bに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。40BRcが、非置換アルキル、置換基群B’’置換基群B’’:ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、テトラゾリル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、および置換もしくは非置換のグアニジルから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、非置換アルケニル、置換基群B’’から選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、非置換アルキニルまたは置換基群B’’から選択される置換基で1以上置換されたアルキニルである、上記37B~39Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。41Bnが1であり、R4aおよびR4bが共に水素である、上記37B~40Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。42BR2が、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、上記37B~41Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。43BR2が、置換基群C置換基群C:ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、およびアルキルシリルアルキニルから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール、または置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいシクロアルキルである、上記37B~42Bのいずれかに記載のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。44B-X-が、-NR5-式中、R5は上記37Bと同意義である、上記37B~43Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。45B-X-が、-NH-である、上記37B~44Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。46Bsが、0~2の整数であり、R9が、それぞれ独立してハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、または置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイルで示される基である、上記37B~45Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。46Bにおいて、sが0または1である化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物が好ましい。47B式VIII:[式中、Z1および/またはZ2は、オキソ、チオキソまたは=N-Rx;Rxは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;Rcは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または一緒になってオキソもしくはチオキソ;nは1~4の整数;R2は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;-X-は、-O-、-S-、-NR5-または-CR5aR5b-;環Bは、ヘテロアリール;sおよびs’は、それぞれ独立して、0~3の整数;R9およびR9’は、それぞれ独立してハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシである]で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。48BZ1およびZ2が、共に酸素原子である、上記47Bに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。49BRcが、非置換アルキル、置換基群A置換基群A:ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、置換もしくは非置換のグアニジル、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、ニトロ、オキソ、およびチオキソから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、非置換アルケニル、置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、非置換アルキニルまたは置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルキニルである、上記47Bまたは48Bに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。50BRcが、非置換アルキル、置換基群B’’置換基群B’’:ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、テトラゾリル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、および置換もしくは非置換のグアニジルから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、非置換アルケニル、置換基群B’’から選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、非置換アルキニルまたは置換基群B’’から選択される置換基で1以上置換されたアルキニルである、上記47B~49Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。51Bnが1であり、R4aおよびR4bが共に水素である、上記47B~50Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。52BR2が、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、上記47B~51Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。53BR2が、置換基群C置換基群C:ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、およびアルキルシリルアルキニルから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール、または置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいシクロアルキルである、上記47B~52Bのいずれかに記載のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。54B-X-が、-NR5-式中、R5は上記47Bと同意義である、上記47B~53Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。55B-X-が、-NH-である、上記47B~54Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。56B環Bが、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソキサゾール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、フラン、チオフェン、チアジアゾール、オキサジアゾール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、トリアジンまたはベンズオキサゾールである、上記47B~55Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。57Bsおよびs’が、それぞれ独立して0~2の整数であり、R9およびR9’が、それぞれ独立してハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、または置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイルで示される基である、上記47B~56Bのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。57Bにおいて、sが0、s’が0または1、R9’がハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のスルファモイルである化合物その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物が好ましい。58B上記20B~57Bのいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する医薬組成物。59BP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗剤である上記58B記載の医薬組成物。60BP2X3および/またはP2X23受容体が関与する疾患の治療および/または予防に使用するための、上記20B~57Bのいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。61BP2X3および/またはP2X23受容体が関与する疾患の治療および/または予防するための、上記20B~57Bのいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。62B上記20B~57Bのいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を投与することを特徴とする、P2X3および/またはP2X23受容体が関与する疾患の治療および/または予防方法。1A式I:[式中、iRhおよびRjは、一緒になって結合を形成し;RaとRbおよび/またはRdとReは、一緒になって、オキソ、チオキソまたは=N-Rx;Rxは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;Rcは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールである;-Rfは、-CR4aR4bn-R2;R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または一緒になってオキソもしくはチオキソ;R2は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;-Rgは、-X-R3;-X-は、-O-、-S-、-NR5-または-CR5aR5b-;R3は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;R5は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシルR5aおよびR5bは、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルケニルオキシ;であるか、iiRhとRjは、一緒になって結合を形成し;Raは、-Y-R1aで示される基;R1aは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;-Y-は、-O-、-S-、-NR7-または-CR8aR8b-;R7は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のアシル;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して水素、ハロゲンまたは置換もしくは非置換のアルキル;水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;RbとRcは、一緒になって結合を形成し;RdとReは、一緒になって、オキソまたはチオキソ;RfおよびRgは、上記iと同意義;であるか、iiiRaとRb、RdとRe、および/またはRgとRhが一緒になって、オキソまたはチオキソ;Rcは、非置換アルキル、非置換アルキニル、置換基群B置換基群B:ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、置換もしくは非置換のグアニジル、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、およびニトロから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群Bから選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群Bから選択される置換基で1以上置換されたアルキニル;Rfは、-CR4aR4b-R6;Rjは、-CR4aR4b-R6;R6は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;R6は、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;R4a、R4b、R4aおよびR4bは、それぞれ独立して、水素、または置換もしくは非置換のアルキル]で示される化合物ただし、1iにおいて、-X-が-NH-であり、R3がグアニジル基で置換されたシクロヘキシル基である化合物、および2iiにおいて、Raが置換フェニルであり、RdとReが一緒になってチオキソであり、R4aとR4bが一緒になってオキソであり、R3が無置換のシクロヘキシルである化合物を除く、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。2A式II:[式中、Z1および/またはZ2は、オキソ、チオキソまたは=N-Rx;Rx、R4a、R4b、n、R2、X、およびR3は、上記1Aと同意義;Rc1は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール]で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。3AZ1および/またはZ2が、オキソまたはチオキソである、上記2A記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。4AZ1およびZ2が、共にオキソである、上記2Aまたは3Aに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。5ARc1が、置換基群A置換基群A:ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、置換もしくは非置換のグアニジル、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、ニトロ、オキソ、およびチオキソから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルキニルである、上記2A~4Aのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。6ARc1が、置換基群B’置換基群B’:カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、テトラゾリル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、および置換もしくは非置換のグアニジルから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群B’から選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群B’から選択される置換基で1以上置換されたアルキニルである、上記2A~5Aのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。7A式III:式中、Z2は、オキソ、チオキソまたは=N-Rx;Rx、-Y-、R1a、R4a、R4b、n、R2、-X-およびR3は上記1Aと同意義;で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。8AZ2が、オキソまたはチオキソである、上記7A記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。9A-Y-が、-O-である、上記7Aまたは8Aに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。10AR1aが、置換基群A置換基群A:ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、置換もしくは非置換のグアニジル、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、ニトロ、オキソ、およびチオキソから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルキニルである、上記7A~9Aのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。11AR1aが、置換基群B’置換基群B’:カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、テトラゾリル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、および置換もしくは非置換のグアニジルから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群B’から選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群B’から選択される置換基で1以上置換されたアルキニルである、上記7A~10Aのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。12Anが1である、上記2A~11Aのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。13AR4aおよびR4bが共に水素、またはR4aとR4bが一緒になってオキソである、上記2A~12Aのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。14AR2が、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、上記2A~13Aのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。15AR2が、置換基群C置換基群C:ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、およびアルキルシリルアルキニルから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール、または置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいシクロアルキルである、上記2A~14Aのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。16A-X-が、-NR5-式中、R5は上記1Aと同意義である、上記2A~15Aのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。17A-X-が、-NH-である、上記2A~16Aのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。18AR3が、式:式中、環Aは、アリールまたはヘテロアリール;sは、0~3の整数;R9は、それぞれ独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシであるで示される基である、上記2A~17Aのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。18A’R3が、式:式中、R9aは、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;R9bは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシで示される基であるで示される基である、上記2A~18Aのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。18A’’R3が、式:R9aは、上記18A’と同意義;R10は、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであるで示される基である、上記2A~18Aまたは18A’のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。19AR3が、置換基群D置換基群D:ハロゲン;ヒドロキシ;ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキルオキシイミノ、ジアルキルアミノ、アルキルオキシ、シクロアルキル、またはヘテロアリールで置換されていてもよいアルキル;シクロアルキルで置換されていてもよいアルケニル;シクロアルキルで置換されていてもよいアルキニル;アルキルで置換されていてもよい非芳香族複素環基、ハロゲン、アルキルオキシ、シクロアルキル、またアリールで置換されていてもよい、アルキルオキシ;アルキルチオ;シクロアルキル;シクロアルケニル;シクロアルキルオキシ;アリールオキシ;アルキルで置換されていてもよいヘテロアリールオキシ;非芳香族複素環基;およびアルキルアミノから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、または置換基群Dから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリールである、上記2A~18A、18A’または18A’’のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。19A’R3が、式A:式中、=W1-W2=W3-W4=W5-は、以下のa~hから選択されるいずれかの基:a:=CH-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;b:=N-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;c:=CH-N=CR10b-CR10c=CH-;d:=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;e:=CH-CR10a=CR10b-N=CH-;f:=N-CR10a=CR10b-CR10c=N-;g:=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;および、h:=CH-N=CR10b-N=CH-;R10a、R10bおよびR10cは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、R10aおよびR10b、もしくはR10bおよびR10cが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよいで示される基である、上記2A~18Aのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。19A’’鎮痛および/または排尿障害を治療、予防および/または改善するために使用する、上記1A~19A、18A’、18A’’または19A’のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。19A’’’上記1A~19A、18A’、18A’’または19A’のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を投与することを特徴とする、鎮痛および/または排尿障害を治療、予防および/または改善する方法。20A式IV:式中、Z1、Z2および/またはZ3は、酸素原子または硫黄原子;Rc1が、非置換アルキル、非置換アルキニル、置換基群Bから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群Bから選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群Bから選択される置換基で1以上置換されたアルキニル;R4aは、水素または置換もしくは非置換のアルキル;R4bは水素;R6が、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;R4aは、水素または置換もしくは非置換のアルキル;R4bは、水素;R6’が、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールで示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。21AZ1、Z2およびZ3が、酸素原子である、上記20Aに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。22AR6が、置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいシクロアルキル、置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、または置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリールである、上記20Aまたは21Aに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。23AR6’が、置換基群Dから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、または置換基群Dから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリールである、上記20A~22Aのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。24A式II:[式中、Z1および/またはZ2は、オキソ、チオキソまたは=N-Rx;Rx、R4a、R4b、n、R2、X、およびR3は、上記1Aと同意義;Rc1は、水素、置換基群E置換基群E:スルホ;置換もしくは非置換のスルファモイル;置換もしくは非置換のイミノ;置換もしくは非置換のグアニジル;置換もしくは非置換の非芳香族複素環基ただし、モルホリニル、イミダゾリジニル、テトラヒドロピラニルおよびピペリジニルを除く、置換もしくは非置換のへテロアリールただし、ピリジルを除くから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群Eから選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群Eから選択される置換基で1以上置換されたアルキニル]で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物25AZ1および/またはZ2が、オキソまたはチオキソである、上記24A記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。26AZ1およびZ2が、共にオキソである、上記24Aまたは25Aに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。27ARc1が、置換基群B’置換基群B’:カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、テトラゾリル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、および置換もしくは非置換のグアニジルから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群B’から選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群B’から選択される置換基で1以上置換されたアルキニルである、上記24A~26Aのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。28Anが1である、上記24A~27Aのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。29AR4aおよびR4bが共に水素またはR4aがR4b一緒になってオキソである、上記24A~28Aのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。30AR2が、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールである、上記24A~29Aのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。31AR2が、置換基群C置換基群C:ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、およびアルキルシリルアルキニルから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール、または置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいシクロアルキルである、上記24A~30Aのいずれかに記載のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。32A-X-が、-NR5-式中、R5は上記1Aと同意義である、上記24A~31Aのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。33A-X-が、-NH-である、上記24A~32Aのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。34AR3が、式:式中、環Aは、アリールまたはヘテロアリール;sは、0~3の整数;R9は、それぞれ独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシであるで示される基である、上記24A~33Aのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。34A’R3が、式:式中、R9aは、水素、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;R9bは、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシであるで示される基である、24A~34A記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。34A’’R3が、式:R9は、上記7Aと同意義;R10は、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであるで示される基である、24A~34A、または34A’に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。35AR3が、置換基群D置換基群D:ハロゲン;ヒドロキシ;ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキルオキシイミノ、ジアルキルアミノ、アルキルオキシ、シクロアルキル、またはヘテロアリールで置換されていてもよいアルキル;シクロアルキルで置換されていてもよいアルケニル;シクロアルキルで置換されていてもよいアルキニル;アルキルで置換されていてもよい非芳香族複素環基、ハロゲン、アルキルオキシ、シクロアルキル、またアリールで置換されていてもよい、アルキルオキシ;アルキルチオ;シクロアルキル;シクロアルケニル;シクロアルキルオキシ;アリールオキシ;アルキルで置換されていてもよいヘテロアリールオキシ;非芳香族複素環基;およびアルキルアミノから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、または置換基群Dから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリールである、上記24A~34A、34A’、または34A’’のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。36A以下の式:で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。36A’以下の式:で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。36A’’以下の式:で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。36A’’’以下の式:で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。37A上記20A~36A、35A’、36A’、35A’’、または36A’’のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する医薬組成物。37A’上記20A~36A、35A’、36A’、35A’’、または36A’’のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を投与することを特徴とする、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗剤である上記37A記載の医薬組成物。38AP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗剤である上記37A記載の医薬組成物。39AP2X3および/またはP2X23受容体が関与する疾患の治療および/または予防のために使用する、上記20A~36A、35A’、36A’、35A’’、または36A’’のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。40A上記20A~36A、35A’、36A’、35A’’、36A’’、または36A’’’のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を投与することを特徴とする、P2X3および/またはP2X23受容体が関与する疾患の治療方法および/または予防方法。41A鎮痛および/または排尿障害の治療のために使用する、上記20A~36A、35A’、36A’、35A’’、36A’’、または36A’’’のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。42A上記20A~36A、35A’、36A’、35A’’、36A’’、または36A’’’のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を投与することを特徴とする、痛みの軽減方法および/または排尿障害の治療方法。本発明の化合物は、P2X3および/またはP2X23受容体に対する拮抗作用を有し、P2X3および/またはP2X23受容体が関与する疾患または状態、特に慢性疼痛、過活動膀胱に対して有用である。本明細書中で用いる用語を以下に説明する。各用語は、特に記載しない限り以下の意味を有する。ハロゲンとはフッ素、塩素、臭素およびヨウ素を意味する。ハロアルキル、ハロアルキルカルバモイルおよびハロアルキルオキシのハロゲン部分は上記ハロゲンと同義である。アルキルとは、炭素数1~15、一つの態様として炭素数1~10、その他の態様として炭素数1~6の直鎖または分枝鎖の1価の炭化水素基を包含する。例えば、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、n-ヘキシル、イソヘキシル、n-へプチル、イソヘプチル、n-オクチル、イソオクチル、n-ノニル、n-デシル、nウンデカニル、ドデカニル、トリデカニル等が挙げられる。ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノ、アルキルイミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルファモイル、アルキルカルバモイル、アリールアルキル、アルキルシリルアルキニル、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、アルキルカルバモイル、アルキルカルバモイルアルキル、アルキルスルファモイル、アルキルスルファモイルアルキル、ハロアルキルカルバモイル、ヒドロキシアルキルカルバモイル、アルキルオキシカルボニルアルキルおよびアリールアルキルアミノのアルキル部分は上記アルキルと同義である。アルキルオキシとは、アルキル部分が上記アルキルであるアルキルオキシ基を包含する。例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、sec-ブトキシ、tert-ブトキシ、ペンチルオキシ、イソペンチルオキシ、ネオペンチルオキシ、ヘキシルオキシ等のアルキルオキシが挙げられる。ハロアルキルオキシ、アリールアルキルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルオキシカルボニルアルキルおよびアルキルオキシイミノのアルキルオキシ部分は上記アルキルオキシと同義である。アルキルチオとしては、例えば、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、ブチルチオ、イソブチルチオ、sec-ブチルチオ、tert-ブチルチオ、ペンチルチオ、イソペンチルチオ、ネオペンチルチオ、ヘキシルチオ等が挙げられる。アルキルオキシカルボニルとしては、例えば、メチルオキシカルボニル、エチルオキシカルボニル、n-プロピルオキシカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、n-ブチルオキシカルボニル、tert-ブチルオキシカルボニル、n-ペンチルオキシカルボニル等が挙げられる。アルキルカルバモイルとしては、例えば、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル、n-プロピルカルバモイル、イソプロピルカルバモイル、シクロプロピルカルバモイル、n-ブチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、ジエチルカルバモイル、ジプロピルカルバモイル基等のモノ又はジアルキルカルバモイル基が挙げられる。アルケニルとは、任意の位置に1以上の二重結合を有する炭素数2~15、一つの態様として炭素数2~10、その他の態様として炭素数2~6の直鎖または分枝状のアルケニルを包含する。例えば、ビニル、プロペニル、イソプロペニル、ブテニル、イソブテニル、プレニル、ブタジエニル、ペンテニル、イソペンテニル、ペンタジエニル、ヘキセニル、イソヘキセニル、ヘキサジエニル、ヘプテニル、オクテニル、ノネニル、デケニル、ウンデケニル、ドデケニル、トリデケニル等が挙げられる。アルケニルオキシ、アルケニルチオ、アルケニルカルバモイル、アルケニルスルファモイルおよびアルケニルオキシカルボニルのアルケニル部分は、上記アルケニルと同義である。アルキニルとは、炭素数2~15、一つの態様として炭素数2~10、その他の態様として炭素数2~6の直鎖状または分枝状のアルキニルを包含する。例えば、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、ヘプチニル、オクチニル、ノニル、デキニル等が挙げられる。これらは任意の位置に1以上の三重結合を有しており、さらに二重結合を有していてもよい。アルキニルオキシ、アルキニルチオおよびアルキニルオキシカルボニルのアルキニル部分は、上記アルキニルと同義である。アシルとは、R-C=O-例えば、Rは前記、水素、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは後述の、シクロアルキル、シクロアルケニル、非芳香族複素環式基、アリールもしくはヘテロアリールであるで示される基を包含する。アシルアミノおよびアシルイミノのアシル部分は上記アシルと同義である。シクロアルカンとは、炭素数が3~10の単環式または多環式飽和炭素環を包含する。単環式シクロアルカンとしては、例えば、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、シクロオクタン、シクロノナン、シクロデカン等が挙げられる。多環式シクロアルカンとしては、ノルボルナン、テトラヒドロナフタレン等が挙げられる。シクロアルキルとは、上記シクロアルカンから導かれる1価の基を包含する。単環式シクロアルキルとしては、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル等が挙げられる。一つの態様として、C3~C8シクロアルカンが挙げられる。その他の態様として、C3~C7シクロアルカンが挙げられる。多環式シクロアルキルとしては、ノルボルニル、テトラヒドロナフタレン-5-イル、テトラヒドロナフタレン-6-イル等が挙げられる。R2におけるシクロアルキルとしては、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル等が挙げられる。R3におけるシクロアルキルとしては、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル等が挙げられる。シクロアルキルオキシカルボニルおよびシクロアルキルオキシのシクロアルキル部分は、上記シクロアルキルと同義である。シクロアルケンとは、少なくとも1つの炭素-炭素二重結合を含む炭素数3~10の非芳香族単環または多環式環を包含する。一つの態様として、C3~C8シクロアルケンが挙げられる。その他の態様として、C3~C7シクロアルケンが挙げられる。単環式シクロアルケンとしては、シクロペンテン、シクロヘキセン等が挙げられる。多環式シクロアルケンとしてはノルボルネン、インデン等が挙げられる。シクロアルケニルとは、上記シクロアルケンから導かれる1価の基を包含する。単環式シクロアルケニルとしては、シクロペンテニル、シクロヘキセニル等が挙げられる。一つの態様として、C3~C8シクロアルキルが挙げられる。その他の態様として、C3~C7シクロアルキルが挙げられる。多環式シクロアルケニルとしてはノルボルネニル、インデン-1-イル、インデン-2-イル、インデン-3-イル等が挙げられる。シクロアルケニルオキシカルボニルおよびシクロアルケニルオキシのシクロアルケニル部分は、上記シクロアルケニルと同義である。芳香族炭素環とは、単環または縮合環の芳香族炭化水素環を包含する。例えば、ベンゼン環、ナフタレン環、アントラセン環、フェナントレン環等が挙げられる。アリールとは、上記芳香族炭素環から導かれる1価の基を意味する。例えば、フェニル、1-ナフチル、2-ナフチル、アントリル、フェナントリル等が挙げられる。R3における、アリールとしては、フェニルが挙げられる。アリールオキシ、アリールチオおよびアリールオキシカルボニルのアリール部分は、上記アリールと同義である。複素環とは、環内に窒素原子、酸素原子、及び/又は硫黄原子を少なくとも1個有する5~7員環、それらが独立して2個以上縮合した環、または、環内に窒素原子、酸素原子、及び/又は硫黄原子を少なくとも1個有する5~7員環が、1以上の上記芳香族炭素環、上記シクロアルカンもしくは上記シクロアルケンと縮合した環から誘導される、芳香族または非芳香族の縮合環を包含する。例えば、ピロリン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホン、テトラヒドロピラン、ジヒドロピリジン、ジヒドロピリダジン、ジオキサン、オキサチオラン、チアン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロチアゾール、テトラヒドロイソチアゾール等の、単環の非芳香族複素環;例えば、ピロール、ピラジン、ピラゾール、テトラゾール、フラン、チオフェン、ピリジン、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、トリアジン、ピリダジン、ピリミジン、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール、オキサゾール、オキサジアゾール等の、単環の芳香族複素環;例えば、インドール、イソインドール、インダゾール、インドリジン、インドリン、イソインドリン、キノリン、イソキノリン、シンノリン、フタラジン、キナゾリン、ナフチリジン、キノキサリン、プリン、プテリジン、ベンゾピラン、ベンズイミダゾール、ベンズイソオキサゾール、ベンズオキサゾール、ベンズオキサジアゾール、ベンゾイソチアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアジアゾール、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンゾトリアゾール、イミダゾピリジン、トリアゾロピリジン、イミダゾチアゾール、ピラジノピリダジン、ベンズイミダゾール、ベンゾジオキサン、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロベンゾチオフェン等の、縮合した複素環が挙げられる。複素環式基とは、上記複素環から導かれる1価の基を包含する。例えば、ピロリニル、ピロリジノ、ピロリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピペリジノ、ピペリジル、ピペラジノ、ピペラジニル、モルホリニル、モルホリノ、チオモルホリニル、チオモルホリノ、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピリジル、ジヒドロピリダジニル、ジヒドロピラジニル、ジオキサニル、オキサチオラニル、チアニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチアゾリニル、テトラヒドロイソチアゾリニル等の、単環の非芳香族複素環式基;例えば、ピロリル、ピラジニル、ピラゾリル、テトラゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル等の、単環の芳香族複素環式基;例えば、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、インドリジニル、インドリニル、イソインドリニル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、プリニル、プテリジニル、ベンゾピラニル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾフリル、イソベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾピリジル、トリアゾロピリジル、イミダゾチアゾリル、ピラジノピリダジニル、ベンズイミダゾリニル、ベンゾジオキサニル、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロベンゾチエニル等の、縮合した複素環式基が挙げられる。非芳香族炭素環とは、上記シクロアルカンおよび上記シクロアルケン、ならびに、上記シクロアルカンまたは上記シクロアルケンが上記芳香族炭素環に縮合した環を包含する。縮合した環としては、インデン等が挙げられる。非芳香族炭素環式基とは、上記非芳香族炭素環から導かれる1価の基を包含する。例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ノルボルニル、テトラヒドロナフタレン-5-イル、テトラヒドロナフタレン-6-イル、ノルボルネニル、インデン-1-イル、インデン-2-イル、インデン-3-イル等が挙げられる。非芳香族炭素環オキシ、非芳香族炭素環アルキルオキシおよびの非芳香族炭素環部分は、上記非芳香族炭素環と同義である。芳香族複素環とは、上記複素環のうち、芳香環であるものを包含する。環内に窒素原子、酸素原子、及び/又は硫黄原子を少なくとも1個有する5~7員の芳香環、それらが独立して2個以上縮合した芳香環、環内に窒素原子、酸素原子、及び/又は硫黄原子を少なくとも1個有する5~7員の芳香環が1以上の上記芳香族炭素環と縮合した芳香環を包含する。例えば、ピラジン、ピラゾール、テトラゾール、フラン、チオフェン、ピリジン、イミダゾール、トリアゾール、トリアジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール、オキサゾール、オキサジアゾール等の、単環の芳香族複素環;例えば、インドール、イソインドール、インダゾール、インドリジン、キノリン、イソキノリン、シンノリン、フタラジン、キナゾリン、ナフチリジン、キノキサリン、プリン、プテリジン、ベンズイミダゾール、ベンズイソオキサゾール、ベンズオキサゾール、ベンズオキサジアゾール、ベンゾイソチアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアジアゾール、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンゾトリアゾール、イミダゾピリジン、トリアゾロピリジン、イミダゾチアゾール、ピラジノピリダジン、ベンズイミダゾリン等の、縮合した芳香族複素環が挙げられる。5員もしくは6員の芳香族複素環とは、5員もしくは6員の上記芳香族複素環を包含する。例えば、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソキサゾール、チアジアゾール、オキサジアゾール、ピラゾール、フラン、チオフェン、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、トリアジン等が挙げられる。5員の芳香族複素環とは、6員の上記芳香族複素環を包含する。例えば、ピチアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソキサゾール、チアジアゾール、オキサジアゾール、ピラゾール、フラン、チオフェン、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール等が挙げられる。6員の芳香族複素環とは、6員の上記芳香族複素環を包含する。例えば、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、トリアジン等が挙げられる。ヘテロアリールとは、上記芳香族複素環から導かれる1価の基を包含する。環内に窒素原子、酸素原子、及び/又は硫黄原子を少なくとも1個有する5~7員の芳香環式基、それらが独立して2個以上縮合した芳香環式基、環内に窒素原子、酸素原子、及び/又は硫黄原子を少なくとも1個有する5~7員芳香環が1以上の上記芳香族炭素環と縮合した芳香環式基を包含する。例えば、ピロリル、ピラジニル、ピラゾリル、インドリル、テトラゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル等の、単環のヘテロアリール、例えば、イソインドリル、インダゾリル、インドリジニル、イソインドリニル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、プリニル、プテリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾフリル、イソベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾピリジル、トリアゾロピリジル、イミダゾチアゾリル、ピラジノピリダジニル、ベンズイミダゾリニル等の、縮合したヘテロアリールが挙げられる。R2における、ヘテロアリールとしては、ピリジルが挙げられるR3における、ヘテロアリールとしては、ピリジル、ピリミジル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、ベンゾイソキサゾリル等が挙げられる。R3における、ヘテロアリールとしては、ピリジルが挙げられる。ヘテロアリールオキシおよびヘテロアリールオキシカルボニルのヘテロアリール部分は、上記ヘテロアリールと同義である。非芳香族複素環とは、上記複素環のうち、非芳香環であるものを包含する。環内に窒素原子、酸素原子、及び/又は硫黄原子を少なくとも1個有する4~7員の非芳香族環、それらが独立して2個以上縮合した非芳香族環、環内に窒素原子、酸素原子、及び/又は硫黄原子を少なくとも1個有する5~7員の芳香族環が、1以上の上記シクロアルカンまたは上記シクロアルケンと縮合した環、環内に窒素原子、酸素原子、及び/又は硫黄原子を少なくとも1個有する5~7員の非芳香族複素環が、1以上の上記芳香族炭素環または非芳香族炭素環と縮合した環を包含する。例えば、オキセタン、チエタン、アゼチジン、ピロリン、ピロリジン、イミダゾリン、イミダゾリジン、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリン、テトラヒドロピラン、ジヒドロピリジン、ジヒドロピリダジン、ジヒドロピラジン、ジオキサン、オキサチオラン、チアン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロチアゾリン、テトラヒドロイソチアゾリン等の、単環の非芳香族複素環、例えば、インドリン、イソインドリン、ベンゾピラン、ベンゾジオキサン、テトラヒドロキノリン、ベンゾdオキサゾール-23H-オン、テトラヒドロベンゾチオフェン等の、縮合した非芳香族ヘテロ芳香環が挙げられる。非芳香族複素環式基とは、上記非芳香族複素環から導かれる1価の基を包含する。例えば、ピロリニル、ピロリジノ、ピロリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピペリジノ、ピペリジル、ピペラジノ、ピペラジニル、モルホリニル、モルホリノ、チオモルホリニル、チオモルホリノ、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピリジル、ジヒドロピリダジニル、ジヒドロピラジニル、ジオキサニル、オキサチオラニル、チアニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチアゾリニル、テトラヒドロイソチアゾリニル等の、単環の非芳香族複素環式基、ベンゾジオキサン、テトラヒドロキノリン、ベンゾdオキサゾール-23H-オン、テトラヒドロベンゾチオフェン等の縮合した複素環式基が挙げられる。非芳香族複素環オキシおよび非芳香族複素環オキシカルボニルの非芳香族複素環部分は、上記非芳香族複素環と同義である。含窒素非芳香族複素環式基なる用語は、窒素原子を少なくとも1つ環内に含み、さらに酸素原子および硫黄原子から任意に選ばれる原子を環内に1個以上含んでいてもよい非芳香族の4~7員環またはそれらが2個以上縮合した環から誘導される基を包含する。例えば、ピロリニル、ピロリジノ、ピロリジニル、ピペリジノ、ピペリジル、ピペラジノ、ピペラジニル、モルホリニル、モルホリノ、チオモルホリノ等が挙げられる。非芳香族複素環オキシカルボニルの非芳香族複素環部分は、上記非芳香族複素環と同義である。置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、置換アルキルオキシ、置換アルケニルオキシ、置換アルキニルオキシ、置換アルキルチオ、置換アルケニルチオ、置換アルキニルチオ、置換アルキルオキシカルボニル、置換アルケニルオキシカルボニル、置換アルキニルオキシカルボニルの置換基としては、以下からなる群から選択される1個またはそれ以上のそれぞれ同一又は異なる置換基が挙げられるがこれに限定されない:ヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲンF、Cl、Br、I、ハロアルキルオキシ例えば、CF3O、シクロアルキル例えば、シクロプロピル、シクロアルケニル例えば、シクロプロペニル、アルキルオキシ例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ等、アルケニルオキシ例えば、ビニルオキシ、アリルオキシ等、アルキルオキシカルボニル例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、tertブトキシカルボニル等、ニトロ、ニトロソ、アミノ、アルキルアミノ例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ等、アシルアミノ例えば、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ等、アリールアルキルアミノ例えば、ベンジルアミノ、トリチルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルキルスルホニルアミノ例えば、メタンスルホニルアミノ、アルキルスルフィニルアミノ例えば、メタンスルフィニルアミノ、イミノ、ヒドロキシイミノ、アルキルイミノ例えば、メチルイミノ、エチルイミノ、ジメチルイミノ等、アルキルオキシイミノ例えば、メトキシイミノ、エトキシイミノ等、アシルイミノ例えば、アセチルイミノ、ベンゾイルイミノ等、アジド、アリール例えば、フェニル等、アリールアルキル例えば、ベンジル、フェニルエチル等、アリールアルキルオキシ例えば、ベンジルオキシ、非芳香族複素環式基例えば、ピロリニル、ピペリジル、ピペラジノピロリジノ、ピロリジニル、モルホリニル、モルホリノ等、ヘテロアリール例えば、フリル、チエニル、ピリジル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、インドリル、ベンゾフリル等、ヘテロアリールアルキルピリジルメチル、ピリジルエチル等、シアノ、イソシアノ、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、メルカプト、アルキルチオ例えば、メチルチオ等、アルキルスルホニル例えば、メタンスルホニル、エタンスルホニル、カルバモイル、アルキルカルバモイル例えば、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル等、スルファモイル、アルキルスルファモイル、アシル例えば、ホルミル、アセチル等、ホルミルオキシ、チオホルミル、チオカルボキシ、ジチオカルボキシ、チオカルバモイル、スルフィノ、スルホ、ヒドラジノ、アジド、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、フタルイミド、トリアルキルシリルトリメチルシリル等、およびオキソ。RcおよびRc1における置換アルキル、置換アルケニルおよび置換アルキニルの置換基としては、カルボキシ;ヒドロキシ;オキソ;チオキソ;ハロゲン;アルキルオキシ;アルケニルオキシ;アルキニルオキシ;アルキルオキシアルキルオキシ;ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアルキニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、非芳香族複素環アルキル、非芳香族複素環基、アリールまたはヘテロアリールで置換されていてもよいカルバモイル;ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、非芳香族複素環アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、非シクロアルキル、シクロアルケニル、芳香族複素環基、アリール、またはヘテロアリールで置換されていてもよいスルファモイル;ヒドロキシ、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニルで置換されていてもよいアミノ;ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、またはアルキニルオキシで置換されていてもよいイミノ;シアノアルキルで置換されていてもよいグアニジル;カルボキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アルキルオキシアリールメチル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルケニルオキシアルキル、非芳香族複素環オキシアルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、オキソまたはチオキソで置換されていてもよいシクロアルキル;カルボキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アルキルオキシカルボニル、アリールアルキル、アルキルオキシアリールメチル、非芳香族複素環オキシアルキル、またはオキソで置換されていてもよい非芳香族複素環基;ハロゲン、またはアルキルオキシカルボニルで置換されていてもよいアリール;カルボキシ、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニル、非芳香族複素環オキシアルキルオキシで置換されていてもよいヘテロアリール、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、シクロアルキルオキシカルボニル、シクロアルケニルオキシカルボニル、非芳香族複素環オキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、またはヘテロアリールオキシカルボニル等が挙げられる。RcおよびRc1における置換アルキル、置換アルケニル、および置換アルキニルの置換基としては、ハロゲン;ヒドロキシ;カルボキシ;アルキルオキシ;アルキルオキシアルキルオキシ;スルホ;カルボキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アルキルオキシカルボニル、アリールアルキル、アルキルオキシアリールメチル、非芳香族複素環オキシアルキル、またはオキソで置換されていてもよいシクロアルキル;カルボキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アルキルオキシカルボニル、アリールアルキル、アルキルオキシアリールメチル、非芳香族複素環オキシアルキル、またはオキソで置換されていてもよい非芳香族複素環基;ハロゲン、またはアルキルオキシカルボニルで置換されていてもよいアリール;カルボキシ、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニル、または非芳香族複素環オキシアルキルオキシで置換されていてもよいヘテロアリール;アルキルオキシカルボニル;アルケニルオキシカルボニル;アルキニルオキシカルボニル;シクロアルキルオキシカルボニル;シクロアルケニルオキシカルボニル;非芳香族複素環オキシカルボニル;アリールオキシカルボニル;ヘテロアリールオキシカルボニル;ヒドロキシ、シアノ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、非芳香族複素環アルキルまたは非芳香族複素環基で置換されていてもよいカルバモイル;ヒドロキシ、シアノ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、非芳香族複素環アルキルまたは非芳香族複素環基で置換されていてもよいスルファモイル;ヒドロキシ、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニルで置換されていてもよいアミノ;ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、またはアルキニルオキシで置換されていてもよいイミノ;シアノアルキルで置換されていてもよいグアニジル;オキソ;チオキソ等が挙げられる。RcおよびRc1における置換アルキル、置換アルケニル、および置換アルキニルの置換基としては、ハロゲン;ヒドロキシ;カルボキシ;アルキルオキシ;アルキルオキシアルキルオキシ;スルホ;シクロアルキル;カルボキシ、アルキル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、アルキルオキシカルボニル、アリールアルキル、アルキルオキシアリールメチル、非芳香族複素環オキシアルキル、またはオキソで置換されていてもよい非芳香族複素環基;ハロゲン、またはアルキルオキシカルボニルで置換されていてもよいアリール;カルボキシ、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニル、または非芳香族複素環オキシアルキルオキシで置換されていてもよいヘテロアリール;アルキルオキシカルボニル;アルケニルオキシカルボニル;アルキニルオキシカルボニル;シクロアルキルオキシカルボニル;シクロアルケニルオキシカルボニル;非芳香族複素環オキシカルボニル;アリールオキシカルボニル;ヘテロアリールオキシカルボニル;ヒドロキシ、シアノ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、非芳香族複素環アルキルまたは非芳香族複素環基で置換されていてもよいカルバモイル;スルファモイル;ヒドロキシ、またはアルキルオキシカルボニルで置換されていてもよいアミノ;ヒドロキシ、またはアルキルオキシで置換されていてもよいイミノ;シアノアルキルで置換されていてもよいグアニジル;オキソ;チオキソ等が挙げられる。RcおよびRc1における置換アルキル、置換アルケニル、および置換アルキニルの置換基としては、フルオロ、ヒドロキシ、カルボキシ、メチルオキシ、メチルオキシメチルオキシ、スルホ、メチルオキシカルボニル、エチルオキシカルボニル、tブチルオキシカルボニル、テトラヒドロピラニルメチルオキシカルボニル、メチルカルバモイル、ヒドロキシカルバモイル、ジヒドロキシイソプロピルカルバモイル、アミノカルバモイル、シアノカルバモイル、トリフルオロメチルカルバモイル、ヒドロキシエチルカルバモイル、テトラヒドロピラニルカルバモイル、テトラヒドロピラニルエチルカルバモイル、スルファモイル、ヒドロキシアミノ、メチルオキシカルボニルアミノ、tブチルオキシカルボニルアミノ、ヒドロキシイミノ、メチルオキシイミノ、グアニジル、シアノメチルグアニジル、シクロプロピル、カルボキシピロリジニル、オキセタニル、オキソジヒドロオキサジアゾリル、ジメチルジオキサラニル、オキソピロリジニル、メチルオキソピロリジニル、ヒドロキシエチルオキソピロリジニル、カルボキシメチルオキソピロリジニル、オキソジヒドロピロリジニル、メチルオキシカルボニルメチルオキソピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、t-ブチルオキシカルボニルピペラジニル、オキソフェニルメチルメチルピペラジニル、オキソメチルオキシフェニルメチルメチルピペラジニル、テトラヒドロピラニルオキシエチルオキソピペラジニル、フェニル、クロロフェニル、エチルオキシカルボニルフェニル、トリアゾリル、テトラゾリル、カルボキシイソキサゾリル、メチルオキシカルボニルイソキサゾリル、エチルオキシカルボニルイソキサゾリル、オキサゾリル、カルボキシフラニル、メチルオキシカルボニルフリル、メチルオキシピリジル、カルボキシピリジル、メチルオキシカルボニルピリジル、ヒドロキシエチルオキシピリジル、エチルオキシカルボニルチアゾリル、テトラヒドロピラニルオキシエチルオキシピリジニル、オキソ等が挙げられる。置換アシルの置換基は、上記置換アルキルの置換基、上記アルキル、上記アルケニル、および上記アルキニルからなる群から選択される。特に、アシルR-C=O-のRがシクロアルキル、シクロアルケニル、非芳香族複素環式基、アリール、ヘテロアリールである場合、それぞれの環の置換基としては、アルキル例えば、メチル、エチル、イソプロピル、tertブチル等、ハロアルキル例えば、CF3、CH2CF3、CH2CCl3等、アルケニル、アルキニル例えば、エチニル、アルキルオキシ例えば、メトキシ、エトキシ、イソプロピルオキシ、ハロゲン例えば、フッ素、クロロ等等が挙げられる。置換カルバモイルまたは置換スルファモイルの置換基は、以下からなる群から選択される1個またはそれ以上のそれぞれ同一又は異なる置換基が挙げられるがこれに限定されない:ヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲンF、Cl、Br、I、アルキル例えば、メチル、エチル、アルケニル例えば、ビニル、アルキニル例えば、エチニル、シクロアルキル例えば、シクロプロピル、シクロアルケニル例えば、シクロプロペニル、アルキルオキシカルボニル例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、tertブトキシカルボニル等、アミノ、アルキルアミノ例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ等、アシルアミノ例えば、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ等、アリールアルキルアミノ例えば、ベンジルアミノ、トリチルアミノ、ヒドロキシアミノ、アリール例えば、フェニル等、シアノ、イソシアノ、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトおよびアシル例えば、ホルミル、アセチル等。置換スルホニルまたは置換スルフィニルの置換基は、上記置換もしくは非置換アルキル、上記置換もしくは非置換アルケニル、上記置換もしくは非置換アルキニル、下記置換もしくは非置換シクロアルキル、下記置換もしくは非置換シクロアルケニル、下記置換もしくは非置換非芳香族複素環式基、下記置換もしくは非置換アリール、および下記置換もしくは非置換ヘテロアリールからなる群から選択される。特に、R-S=O2-またはR-S=O-のRがシクロアルキル、シクロアルケニル、非芳香族複素環式基、アリール、ヘテロアリール等である場合、それぞれの環の置換基としては、アルキル例えば、メチル、エチル、イソプロピル、tertブチル等、ハロアルキル例えば、CF3、CH2CF3、CH2CCl3等、アルケニル、アルキニル例えば、エチニル、アルキルオキシ例えば、メトキシ、エトキシ、イソプロピルオキシ、ハロゲン例えば、フッ素、クロロ等等が挙げられる。置換アミノ、置換イミノおよび置換グアニジルの置換基としては、以下からなる群から選択される1個またはそれ以上のそれぞれ同一又は異なる置換基が挙げられるがこれらに限定されない:アルキル例えば、メチル、エチル、イソプロピル、tertブチル等、ハロアルキル例えば、CF3、CH2CF3、CH2CCl3等、ヒドロキシアルキル例えば、ヒドロキシエチル、CCH32CH2OH等、アルケニル例えば、ビニル、アルキニル例えば、エチニル、シクロアルキル例えば、シクロプロピル、シクロアルケニル例えば、シクロプロペニル、アルキルオキシ例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ等、ハロアルキルオキシ例えば、CF3O、アルケニルオキシ例えば、ビニルオキシ、アリルオキシ等、アルキルオキシカルボニルメトキシカルボニル、tertブチルオキシカルボニル等、アルキルオキシカルボニルアルキル、アミノ、アルキルアミノ例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ等、アシルアミノ例えば、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ等、アリールアルキルアミノ例えば、ベンジルアミノ、トリチルアミノ、ヒドロキシアミノ、イミノ、ヒドロキシイミノ、アルキルイミノ例えば、メチルイミノ、エチルイミノ、ジメチルイミノ等、アルキルオキシイミノ例えば、メトキシイミノ、エトキシイミノ等、アシルイミノ例えば、アセチルイミノ、ベンゾイルイミノ等、アリール例えば、フェニル等、アリールアルキル例えば、ベンジル等、アリールオキシ例えば、フェノキシ等、非芳香族複素環式基例えば、ピロリニル、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペリジル、ピペラジノ、ピペラジニル、モルホリニル、モルホリノ等、ヘテロアリール例えば、ピリジル、チエニル、チアゾリル、フリル等、ヘテロアリールアルキル例えば、ピリジルメチル、チエニルメチル、チアゾリルメチル、フリルメチル等、非芳香族複素環オキシピペラジノオキシ、ピペリジノオキシ等、ヘテロアリールオキシピリジルオキシ等、ヒドロキシ、ハロゲンF、Cl、Br、I、シアノ、アシル例えば、ホルミル、アセチル等、アルキルスルホニル例えば、メタンスルホニル等、アルキルスルフィニル例えば、メタンスルフィニル等、カルバモイル、アルキルカルバモイル例えば、メチルカルバモイル等、アルキルカルバモイルアルキル例えば、メチルカルバモイルメチル等、カルバモイルアルキル例えば、カルバモイルメチル等、カルボキシアルキル例えば、カルボキシメチル等、スルファモイル、アルキルスルファモイル例えば、メチルスルファモイル等、アルキルスルファモイルアルキル例えば、メチルスルファモイルメチル等およびスルファモイルアルキル例えば、スルファモイルメチル等置換シクロアルキル、置換シクロアルケニル、置換アリール、置換フェニル、置換複素環式基、置換ヘテロアリール、置換非芳香族炭素環式基置換非芳香族複素環式基、置換含窒素非芳香族複素環式基、置換シクロアルキルオキシカルボニル、置換シクロアルケニルオキシカルボニル、置換非芳香族複素環オキシカルボニル、置換アリールオキシカルボニル、置換ヘテロアリールオキシカルボニル、置換シクロプロパン環、置換シクロプロペン環、置換オキセタン環、置換チエタン環および置換アゼチジン環の置換基としては以下からなる群から選択される1個またはそれ以上のそれぞれ同一又は異なる置換基が挙げられるがこれに限定されない:アルキル例えば、メチル、エチル、イソプロピル、tertブチル等、ハロアルキル例えば、CF3、CH2CF3、CH2CCl3等、ハロアルキルオキシ例えば、CF3O、CHCF2O等、アルケニル例えば、ビニル、アルキニル例えば、エチニル、シクロアルキル例えば、シクロプロピル、シクロアルケニル例えば、シクロプロペニル、アルキルオキシ例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ等、アルケニルオキシ例えば、ビニルオキシ、アリルオキシ等、アルキルオキシカルボニル例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、tertブトキシカルボニル等、ニトロ、ニトロソ、アミノ、アルキルアミノ例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ等、アシルアミノ例えば、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ等、アリールアルキルアミノ例えば、ベンジルアミノ、トリチルアミノ、ヒドロキシアミノ、下記置換基群Yから選択される1または2個のそれぞれ同一又は異なる置換基で置換されたアミノ、イミノ、ヒドロキシイミノ、アルキルイミノ例えば、メチルイミノ、エチルイミノ、ジメチルイミノ等、アルキルオキシイミノ例えば、メトキシイミノ、エトキシイミノ等、アシルイミノ例えば、アセチルイミノ、ベンゾイルイミノ等、アジド、アリール例えば、フェニル等、アリールアルキル例えば、ベンジル等、非置換の非芳香族炭素環オキシ例えば、シクロプロピルオキシ等、下記置換基群Zから選択される1個またはそれ以上のそれぞれ同一又は異なる置換基で置換された非芳香族炭素環オキシ、非置換の非芳香族炭素環アルキルオキシ例えば、シクロプロピルメチルオキシ等、下記置換基群Zから選択される1個またはそれ以上のそれぞれ同一又は異なる置換基で置換された非芳香族炭素環アルキルオキシ、非置換のアリールオキシ例えば、フェノキシ等、下記置換基群Zから選択される1個またはそれ以上のそれぞれ同一又は異なる置換基で置換されたアリールオキシ、非置換のアリールアルキルオキシ例えば、ベンジルオキシ等、下記置換基群Zから選択される1個またはそれ以上のそれぞれ同一又は異なる置換基で置換されたアリールアルキルオキシ、非芳香族複素環式基例えば、ピロリニル、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペリジル、ピペラジノ、ピペラジニル、モルホリニル、モルホリノ等、ヘテロアリール例えば、ピリジル、チエニル、チアゾリル、フリル等、ヘテロアリールアルキル例えば、ピリジルメチル、チエニルメチル、チアゾリルメチル、フリルメチル等、非置換の非芳香族複素環オキシ例えば、ピペラジノオキシ、ピペリジノオキシ等、下記置換基群Zから選択される1個またはそれ以上のそれぞれ同一又は異なる置換基で置換された非芳香族複素環オキシ、非置換のヘテロアリールオキシ例えば、ピリジルオキシ等、下記置換基群Zから選択される1個またはそれ以上のそれぞれ同一又は異なる置換基で置換されたヘテロアリールオキシ、、シアノ、イソシアノ、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、メルカプト、アルキルチオ例えば、メチルチオ等、アルキルスルホニル例えば、メタンスルホニル、エタンスルホニル、置換もしくは非置換のカルバモイル例えば、カルバモイル、N-メチル-N-メトキシカルバモイル等、置換もしくは非置換のアルキルカルバモイル例えば、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、ヒドロキシエチルカルバモイル、トリフルオロメチルカルバモイル、トリフルオロエチルカルバモイル等、スルファモイル、アルキルスルファモイル、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲンF、Cl、Br、I、アシル例えば、ホルミル、アセチル等、ホルミルオキシ、チオホルミル、チオカルボキシ、ジチオカルボキシ、チオカルバモイル、スルフィノ、スルホ、ヒドラジノ、アジド、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、フタルイミドおよびオキソ。置換基群Yとは、ヒドロキシアルキル例えば、ヒドロキシエチル、CCH32CH2OH等、アルキルオキシカルボニルメトキシカルボニル、tertブチルオキシカルボニル等、アルキルオキシカルボニルアルキル、アルキルスルホニル例えば、メタンスルホニル等、アルキルスルフィニル例えば、メタンスルフィニル等、カルバモイル、アルキルカルバモイル例えば、メチルカルバモイル等、アルキルカルバモイルアルキル例えば、メチルカルバモイルメチル等、カルバモイルアルキル例えば、カルバモイルメチル等、カルボキシアルキル例えば、カルボキシメチル等、スルファモイル、アルキルスルファモイル例えば、メチルスルファモイル等、アルキルスルファモイルアルキル例えば、メチルスルファモイルメチル等およびスルファモイルアルキル例えば、スルファモイルメチル等を包含する。置換基群Zとは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、アシル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、カルバモイル、アルキルカルバモイル、ハロアルキルカルバモイル、ヒドロキシアルキルカルバモイル、シアノカルバモイル、アミノ、アシルアミノ、上記置換基群Yから選択される1または2個のそれぞれ同一又は異なる置換基で置換されたアミノ、スルファモイル、メチルスルホニル、メチルスルフィニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、非芳香族複素環式基、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルオキシ、シクロアルケニルオキシ、非芳香族複素環オキシ、アリールオキシおよびヘテロアリールオキシを包含する。R2における、置換アリールおよび置換へテロアリールの置換基としては、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、非芳香族複素環基、アルキルシリルアルキニル等が挙げられる。R2における、置換アリールおよび置換へテロアリールの置換基としては、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、シクロアルキル、アルキルシリルアルキニル等が挙げられる。R2における、置換アリールおよび置換へテロアリールの置換基としては、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、プロペニル、ビニル、エチニル、メチルオキシ、シクロプロピル、トリメチルシリルエチニル等が挙げられる。R3における、置換アリールおよび置換へテロアリールの置換基としては、ハロゲン;ヒドロキシ;ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキルオキシイミノ、アルケニルオキシイミノ、アルキニルオキシイミノ、ジアルキルアミノ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルで置換されていてもよいアルキル;シクロアルキル、シクロアルケニル、非芳香族複素環基で置換されていてもよいアルケニル;シクロアルキル、シクロアルケニル、非芳香族複素環基で置換されていてもよいアルキニル;非置換アルキルオキシ;ハロゲン、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリール、アルキル、アルケニルまたはアルキニルで置換されていてもよい、非芳香族複素環基で置換されたアルキルオキシ;アルキルチオ;アルケニルチオ;アルキニルチオ;シクロアルキル;シクロアルケニル;非芳香族複素環基;アルキルアミノ;アルケニルアミノ;またはアルキニルアミノ等が挙げられる。R3における、置換アリールおよび置換へテロアリールの置換基としては、ハロゲン;ヒドロキシ;ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキルオキシイミノ、ジアルキルアミノ、アルキルオキシ、シクロアルキル、またはヘテロアリールアルキルで置換されていてもよいアルキル;シクロアルキルで置換されていてもよいアルケニル;シクロアルキルで置換されていてもよいアルキニル;ハロゲン、アルキルオキシ、アリール、またはアルキルで置換されていてもよい非芳香族複素環基で置換されていてもよいアルキルオキシ;アルキルチオ;シクロアルキル;シクロアルケニル;非芳香族複素環基;またはアルキルアミノ等が挙げられる。R3における、置換アリールおよび置換へテロアリールの置換基としては、クロロ、ブロモ、フルオロ、ヒドロキシ、メチル、トリフルオロメチル、メチルオキシメチル、シアノメチル、ジフルオロエチル、メチルオキシイミノメチル、イソプロピル、プロピル、トリフルオロイソプロピル、ジメチルアミノメチル、ブチル、イソブチル、イソプロピルオキシメチル、ペンチル、シクロプロピルエチル、シクロペンチルメチル、ピリジルメチル、メチルイソプロペニル、ビニル、シクロプロピルビニル、メチルプロペニル、シクロペンチルイデンメチル、シクロプロピルエチニル、ヒドロキシエチル、メチルオキシ、ジフルオロメチルオキシ、トリフルオロメチルオキシ、エチルオキシ、プロピルオキシ、メチルオキシエチルオキシ、オキセタニルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、sブチルオキシ、イソブチルオキシ、シクロプロピルメチルオキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、2メチルブチルオキシ、ジメチルブチルオキシ、ペンタニルオキシ、ペンタン3イルオキシ、ジメチルピリジルオキシ、メチルピリジルオキシ、ピリジルオキシ、フェニルオキシ、メチルチオ、エチルチオ、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシニル、ピペラジニル、ピペリジニル、またはアゼパニル等が挙げられる。R3における、置換アリールおよび置換へテロアリールの置換基であるヘテロアリールオキシとしては、例えば、ピロリルオキシ、ピラジニルオキシ、ピラゾリルオキシ、インドリルオキシ、テトラゾリルオキシ、フリルオキシ、チエニルオキシ、ピリジルオキシ、イミダゾリルオキシ、トリアゾリルオキシ、テトラゾリルオキシ、トリアジニルオキシ、ピリダジニルオキシ、ピリミジニルオキシ、ピラジニルオキシ、イソオキサゾリルオキシ、チアゾリルオキシ、イソチアゾリルオキシ、チアジアゾリルオキシ、オキサゾリルオキシ、オキサジアゾリルオキシ等が挙げられる。R3における、置換アリールおよび置換へテロアリールの置換基としては、非置換のヘテロアリールオキシ、上記置換基群Zから選択される1個またはそれ以上のそれぞれ同一又は異なる置換基で置換されたヘテロアリールオキシ等が挙げられる。さらに、上記の置換基に加え、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アルキルハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルキルオキシ、アミノ等が挙げられる。上記ヘテロアリールオキシとしては、非置換または上記置換基群Zから選択される1個またはそれ以上のそれぞれ同一又は異なる置換基で置換された、以下の群から選択される基:ピロリルオキシ、ピラジニルオキシ、ピラゾリルオキシ、インドリルオキシ、テトラゾリルオキシ、フリルオキシ、チエニルオキシ、ピリジルオキシ、イミダゾリルオキシ、トリアゾリルオキシ、テトラゾリルオキシ、トリアジニルオキシ、ピリダジニルオキシ、ピリミジニルオキシ、ピラジニルオキシ、イソオキサゾリルオキシ、チアゾリルオキシ、イソチアゾリルオキシ、チアジアゾリルオキシ、オキサゾリルオキシ、およびオキサジアゾリルオキシが挙げられる。R3における、置換へテロアリールの置換基としては、ハロゲン;アルキル;アルケニル;アルキニル;アルキルオキシ;アルケニルオキシ;アルキニルオキシ;シクロアルキルオキシ、シクロアルケニルオキシ;アリールオキシ;またはヘテロアリールオキシ等が挙げられる。R3における、置換へテロアリールの置換基としては、ハロゲン;アルキル;アルキルオキシ;またはシクロアルキルオキシ等が挙げられる。R3における、置換非芳香族複素環基の置換基としては、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールまたはヘテロアリール等が挙げられる。R3における、置換非芳香族複素環基の置換基としては、アリールアルキルまたはアリール等が挙げられる。R3における、置換非芳香族複素環基の置換基としては、フェニルメチルまたはフェニル等が挙げられる。R9’における置換アミノの置換基としては、カルバモイル、アルキルカルバモイル例えば、メチルカルバモイル等、アルキルカルバモイルアルキル例えば、メチルカルバモイルメチル等、カルバモイルアルキル例えば、カルバモイルメチル等またはカルボキシアルキル例えば、カルボキシメチル等が挙げられる。R30およびR31における置換もしくは非置換のアルキルとしては、メチル、モノフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルまたはエチルが挙げられる。R9’としては、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、アシル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、カルバモイル、アルキルカルバモイル、ハロアルキルカルバモイル、ヒドロキシアルキルカルバモイル、シアノカルバモイル、アミノ、アシルアミノ、上記置換基群Yから選択される1または2個のそれぞれ同一又は異なる置換基で置換されたアミノ、スルファモイル、メチルスルホニル、メチルスルフィニルが挙げられる。一般式VIII、一般式IX、一般式VII、一般式IV、一般式I、一般式IIまたは一般式IIIにおいて、同一の炭素原子に結合するR4aとR4bが一緒になってオキソもしくはチオキソであるとは、以下のような場合を包含する。式中、n、R4a、R4bおよびR2は上記1と同意義等である。一般式VIIIにおいて、D環であるベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環またはピリダジン環を構成する炭素原子a、Qa原子、Qb原子、炭素原子b、Qc原子およびQd原子の位置を、それぞれ、1位、2位、3位、4位、5位および6位とする。これらの原子の位置番号は、IUPAC命名法に基づく位置番号とは異なる。すなわち、環D上の炭素原子aと炭素原子bが、1,4の位置関係であるとは、以下のような場合を包含する。式中、Qa原子、Qb原子、Qc原子およびQd原子は、それぞれ独立して、炭素原子または窒素原子であり、-X-、-L-、環D、環B、s、s’、R9およびR9’は、上記1と同意義一般式VIIIにおいて、D環であるベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環またはピリダジン環を構成する炭素原子a、Qa原子、Qb原子、炭素原子b、Qc原子およびQd原子の位置を、それぞれ、1位、2位、3位、4位、5位および6位とする。これらの原子の位置番号は、IUPAC命名法に基づく位置番号とは異なる。すなわち、環D上の炭素原子aと炭素原子bが、1,3の位置関係であるとは、以下のような場合を包含する。式中、Qa原子、Qb原子、Qc原子およびQd原子は、それぞれ独立して、炭素原子または窒素原子であり、-X-、-L-、環D、環B、s、s’、R9およびR9’は、上記1と同意義一般式IXにおいて、D環であるベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環またはピリダジン環を構成する炭素原子a、Qa原子、Qb原子、炭素原子b、Qc原子およびQd原子の位置を、それぞれ、1位、2位、3位、4位、5位および6位とする。これらの原子の位置番号は、IUPAC命名法に基づく位置番号とは異なる。すなわち、環D上の炭素原子aと炭素原子bが、1,4の位置関係であるとは、以下のような場合を包含する。式中、Qa原子、Qb原子、Qc原子およびQd原子は、それぞれ独立して、炭素原子または窒素原子であり、-X-、-L-、環D、R13a、R13b、環E、s、s’、R9およびR9’は、上記8と同意義一般式IXにおいて、D環であるベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環またはピリダジン環を構成する炭素原子a、Qa原子、Qb原子、炭素原子b、Qc原子およびQd原子の位置を、それぞれ、1位、2位、3位、4位、5位および6位とする。これらの原子の位置番号は、IUPAC命名法に基づく位置番号とは異なる。すなわち、環D上の炭素原子aと炭素原子bが、1,3の位置関係であるとは、以下のような場合を包含する。式中、Qa原子、Qb原子、Qc原子およびQd原子は、それぞれ独立して、炭素原子または窒素原子であり、-X-、-L-、環D、R13a、R13b、環E、s、s’、R9およびR9’は、上記8と同意義一般式VIII、一般式IX、一般式VIIにおいて、R11aおよびR11bが結合する同一の炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換のシクロアルカン環、置換もしくは非置換のシクロアルケン環、もしくは置換もしくは非置換の非芳香族複素環であるとは、以下のような場合を包含する。[式中、m、R11aおよびR11bは、上記21と同意義;vは、0~3の整数例えば、0または1、例えば、0が挙げられる。;-W-は、-O-、-S-または-NR17-例えば、-O-が挙げられる。;R17は、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシル]等である。一般式VIII、一般式IX、一般式VIIにおいて、R14aおよびR14bが結合する同一の炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換のシクロアルカン環、置換もしくは非置換のシクロアルケン環、もしくは置換もしくは非置換の非芳香族複素環であるとは、以下のような場合を包含する。[式中、t、R14aおよびR14bは、上記24と同意義;vaは、0~3の整数例えば、0または1、例えば、0が挙げられる。;-Wa-は、-O-、-S-または-NR17a-例えば、-O-が挙げられる。;R17aは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシル]等である。一般式VIII、一般式IX、一般式VIIにおいて、R14a’およびR14b’が結合する同一の炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換のシクロアルカン環、置換もしくは非置換のシクロアルケン環、もしくは置換もしくは非置換の非芳香族複素環であるとは、以下のような場合を包含する。[式中、t、R14aおよびR14bは、上記24と同意義;vaは、0~3の整数例えば、0または1、例えば、0が挙げられる。;-Wa-は、-O-、-S-または-NR17a-例えば、-O-が挙げられる;R17aは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシル]等である。本発明化合物または本発明組成物において、一つの態様を以下に示す。式II’’で表される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤において、以下のII’’-A~II’’-Cで示される態様が挙げられる。II’’-ARc1が、置換基群A置換基群A:ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、および置換もしくは非置換のグアニジルから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルキニル;R2が、置換基群C置換基群C:ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、およびアルキルシリルアルキニルから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール、または置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいシクロアルキル;R3が、置換基群D置換基群D:ハロゲン;ヒドロキシ;ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキルオキシイミノ、ジアルキルアミノ、アルキルオキシ、シクロアルキル、またはヘテロアリールで置換されていてもよいアルキル;シクロアルキルで置換されていてもよいアルケニル;シクロアルキルで置換されていてもよいアルキニル;アルキルで置換されていてもよい非芳香族複素環基、ハロゲン、アルキルオキシ、シクロアルキル、またアリールで置換されていてもよい、アルキルオキシ;アルキルチオ;シクロアルキル;シクロアルケニル;シクロアルキルオキシ;アリールオキシ;アルキルで置換されていてもよいヘテロアリールオキシ;非芳香族複素環基;およびアルキルアミノから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、または置換基群Dから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール;R4aおよびR4bが、共に水素;R5が水素、で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。II’’-BRc1が、式:式中、tは1~4の整数;Rc2は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、置換もしくは非置換のグアニジル、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、またはニトロ;Rc3およびRc4は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、またはRc3およびRc4が、i一緒になってオキソもしくはチオキソ、または、ii同一の炭素原子に結合して-CRc5Rc6x-;Rc5およびRc6は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニルで示される基;R2が、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール、または置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール;xは、1~4の整数;R3が、置換基群Dから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、または置換基群Dから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール;R4aおよびR4bが、水素;R5が水素、で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。II’’-C上記II’’-Aで示される化合物において、Rc1が、置換基群E置換基群E:スルホ;置換もしくは非置換のスルファモイル;置換もしくは非置換のイミノ;置換もしくは非置換のグアニジル;置換もしくは非置換の非芳香族複素環基ただし、モルホリノ、イミダゾリジノ、テトラヒドロピラニルおよびピペリジノ、置換もしくは非置換のへテロアリールただし、ピリジノから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群Eから選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群Eから選択される置換基で1以上置換されたアルキニルである化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。本発明化合物または本発明組成物において、一つの態様を以下に示す。式III’:で表される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤において、以下のIII’-A~III’-Cで示される態様が挙げられる。III’-ARa1が、置換基群A置換基群A:ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、および置換もしくは非置換のグアニジルから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルキニル、置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルキルオキシ、置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルケニルオキシ、置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルキニルオキシ、置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルキルチオ、置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルケニルチオ、すく置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルキニルチオ、置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアルケニルアミノまたは置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアルキニルアミノ、R2が、置換基群C置換基群C:ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、およびアルキルシリルアルキニルから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、または置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール;R3が、置換基群D置換基群D:ハロゲン;ヒドロキシ;ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキルオキシイミノ、ジアルキルアミノ、アルキルオキシ、シクロアルキル、またはヘテロアリールで置換されていてもよいアルキル;シクロアルキルで置換されていてもよいアルケニル;シクロアルキルで置換されていてもよいアルキニル;アルキルで置換されていてもよい非芳香族複素環基、ハロゲン、アルキルオキシ、シクロアルキル、またアリールで置換されていてもよい、アルキルオキシ;アルキルチオ;シクロアルキル;シクロアルケニル;シクロアルキルオキシ;アリールオキシ;アルキルで置換されていてもよいヘテロアリールオキシ;非芳香族複素環基;およびアルキルアミノから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、または置換基群Dから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール;R4aおよびR4bが、水素;R5が水素、で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。III’-BRa1が、式中、-Y-は、-O-、-S-または-NRY-;RYは、水素、置換もしくは非置換のアルキルまたは置換もしくは非置換のアシル;その他の記号は上記II’-Bと同意義で示される基;Rc5およびRc6は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル;R2が、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;xは、1~4の整数;R3が、置換基群Dから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、または置換基群Dから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール;R4aおよびR4bが、水素;R5が水素、で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、鎮痛剤および/または排尿障害改善剤。本発明化合物において、一つの態様を以下に示す。式VII’:式中、Rc1が、非置換アルキル、置換基群A置換基群A:ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、および置換もしくは非置換のグアニジルから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、非置換アルケニル、置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、非置換アルキニルまたは置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルキニル;R4aおよびR4bが、共に水素;R2が、置換基群C置換基群C:ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、およびアルキルシリルアルキニルから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール、または置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいシクロアルキル;R5が、水素;R9が、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、アルキルオキシ、非置換アルキル、置換基群F置換基群F:ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、アルキルオキシイミノ、ジアルキルアミノ、アルキルオキシ、シクロアルキル、およびヘテロアリールから選択される置換基で1以上されていてもよいアルキル、非置換アルケニル、置換基群Fから選択される置換基で1以上されていてもよいアルケニル、非置換アルキニル、または置換基群Fから選択される置換基で1以上されていてもよいアルキニル;sが0~2の整数で表される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。本発明化合物において、一つの態様を以下に示す。式VIII’:式中、Rc1が、非置換アルキル、置換基群A置換基群A:ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、および置換もしくは非置換のグアニジルから選択される置換基で1以上置換されたアルキル、非置換アルケニル、置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルケニル、非置換アルキニルまたは置換基群Aから選択される置換基で1以上置換されたアルキニル;R4aおよびR4bが、共に水素;R2が、置換基群C置換基群C:ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、およびアルキルシリルアルキニルから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール、または置換基群Cから選択される置換基で1以上置換されていてもよいシクロアルキル;R5が水素;R9がハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;sが0~2の整数;環Bが、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソキサゾール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、フラン、チオフェン、オキサジアゾール、チアジアゾール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、トリアジンまたはベンズオキサゾール;R9’がハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;s’が0~2の整数;で表される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。式VIIIで示される本発明の化合物のうち、以下の態様の化合物が例示される。式VIII-a:[式中、Rcが、以下に示すa1~a32からなる群から選択され、ここで、式:式中、R15a、R15b、R15a’およびR15b’が、それぞれ独立して、以下に示すb1およびb2からなる群から選択され、ここで、b1水素原子、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアシル、置換スルホニルまたは置換スルフィニル、およびb2水素原子、メチル、エチル、アセチルまたはトリフルオロアセチルで示される基;a31エチル;およびa32メチル;環Fが、以下に示すc1~c3からなる群から選択され、ここで、c1ベンゼン環;c2ピリジン環;およびc3シクロヘキサン環;R30が、以下に示すd1およびd2からなる群から選択され、ここで、d1ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニルまたは置換もしくは非置換のアルキニル;およびd2フッ素、塩素、メチル、モノフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルまたはエチル;R31が、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニルまたは置換もしくは非置換のアルキニル;n’’が、0または1;環Dが、以下に示すe1およびe2からなる群から選択され、ここで、e1ベンゼン環;およびe2ピリジン環;環D上の炭素原子aと炭素原子bが、以下に示すf1およびf2からなる群から選択され、ここで、f11,4の位置関係;およびf21,3の位置関係;環Bが、以下に示すg1~g12からなる群から選択され、ここで、g1チアゾール環;g2イソチアゾール環;g3オキサゾール環;g4イソキサゾール環;g5チアジアゾール環;g6オキサジアゾール環;g7ピリジン環;g8ピリミジン環;g9ピラジン環;g10ピリダジン環;g11トリアジン環;およびg12ピラゾール環;s’が、以下に示すh1およびh2からなる群から選択され、ここで、h10;およびh21;s’が、1のとき、R9’が、以下に示すi1~i14からなる群から選択され、ここで、i1ヒドロキシ;i2カルボキシ;i3シアノ;i4ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、カルバモイル、アミノ、スルファモイルメタンスルホニルもしくはメタンスルフィニルで置換された置換アルキル;i5置換もしくは非置換のカルバモイル;i6アルキルカルバモイルもしくはアルケニルカルバモイル;i7置換もしくは非置換のアミノ;i8カルバモイル、アルキルカルバモイル、アルキルカルバモイルアルキル、カルバモイルアルキルもしくはカルボキシアルキルで置換されたアミノ;i9置換もしくは非置換のスルファモイル;i10アルキルスルファモイルもしくはアルケニルスルファモイル;i11置換スルホニル;i12置換スルフィニル;i13非置換アルキル、またはハロゲン、ハロアルキルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルオキシもしくはアルケニルオキシで置換されたアルキル;およびi14非置換アルキル;である。式VIII-aで示される本発明の化合物は、上記a1~a32、b1とb2、c1~c3、d1とd2、e1とe2、f1とf2、g1~g12、h1とh2およびi1~i14において、一部または全部の組み合わせで示される化合物を包含する。式VIIIで示される本発明の化合物のうち、以下の態様の化合物が例示される。式VIII-b:[式中、Rcが、以下に示すba1~ba16からなる群から選択され、ここで、ba1式:-CR11aR11bm-OH式中、R11aおよびR11bは、それぞれ独立して、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、もしくは置換もしくは非置換のアルキニル、またはそれらが結合する同一の炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換のシクロプロパン環、置換もしくは非置換のシクロプロペン環、置換もしくは非置換のオキセタン環、置換もしくは非置換のチエタン環、もしくは置換もしくは非置換のアゼチジン環;mは、2~4の整数で示される基;ba2式:-CR11aR11bm-OH[式中、R11aは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、または置換もしくは非置換のアルキニル;R11bは、式:-CR12aR12bu-OH式中、R12aおよびR12bは、それぞれ独立して、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、または置換もしくは非置換のアルキニル;uは、0~2の整数で示される基;mは、2~4の整数]で示される基;ba3式:で示される基;ba4式:で示される基;ba5式:で示される基;ba6式:-CR14aR14bt-NR15aR15b式中、R14aおよびR14bは、それぞれ独立して、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、もしくは置換もしくは非置換のアルキニル、またはそれらが結合する同一の炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換のシクロプロパン環、置換もしくは非置換のシクロプロペン環、置換もしくは非置換のオキセタン環、置換もしくは非置換のチエタン環、もしくは置換もしくは非置換のアゼチジン環;tは、2~4の整数;R15aおよびR15bは、それぞれ独立して、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアシル、置換スルホニルまたは置換スルフィニルで示される基;ba7式:式中、R15aおよびR15bは、上記ba6と同意義で示される基;ba8式:式中、R15aおよびR15bは、上記ba6と同意義で示される基;ba9式:-CR14a’R14b’t’-C=ONR15a’R15b’式中、R14a’およびR14b’は、それぞれ独立して、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、もしくは置換もしくは非置換のアルキニル、またはそれらが結合する同一の炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換のシクロプロパン環、置換もしくは非置換のシクロプロペン環、置換もしくは非置換のオキセタン環、置換もしくは非置換のチエタン環、もしくは置換もしくは非置換のアゼチジン環;t’は、1~4の整数;R15a’およびR15b’は、それぞれ独立して、水素原子、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアシル、置換スルホニルまたは置換スルフィニルで示される基;ba10式:式中、R15a’およびR15b’は、上記ba9と同意義で示される基;ba11式:式中、R15a’およびR15b’は、上記ba9と同意義で示される基;ba12式:式中、R15a’およびR15b’は、上記ba9と同意義で示される基;ba13非置換アルキル;またはハロゲン、ハロアルキルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルオキシもしくはアルケニルオキシで置換されたアルキル;ba14非置換アルキル;ba15メチル;エチル;ハロゲン、ハロアルキルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルオキシもしくはアルケニルオキシで置換されたメチル;またはハロゲン、ハロアルキルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルオキシもしくはアルケニルオキシで置換されたエチル;およびba16メチルまたはエチル;環Fが、以下に示すbc1およびbc2からなる群から選択され、ここで、bc1ベンゼン環、ピリジン環またはシクロヘキサン環;およびbc2ベンゼン環;R30が、以下に示すbd1およびbd2からなる群から選択され、ここで、bd1ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニルまたは置換もしくは非置換のアルキニル;およびbd2フッ素、塩素、メチル、モノフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルまたはエチル;R31が、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニルまたは置換もしくは非置換のアルキニル;n’’が、0または1;環Dが、以下に示すbe1~be4からなる群から選択され、ここで、be1ベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環またはピリダジン環;be2ベンゼン環またはピリジン環;be3ベンゼン環;およびbe4ピリジン環;環D上の炭素原子aと炭素原子bの位置関係が、以下に示すbf1~bf3からなる群から選択され、ここで、bf11,4の位置関係または1,3の位置関係;bf21,4の位置関係;およびbf31,3の位置関係;環Bが、以下に示すbg1~bg9からなる群から選択され、ここで、bg1芳香族複素環;bg25員もしくは6員の芳香族複素環;bg3チアゾール環、イソチアゾール環、オキサゾール環、イソキサゾール環、チアジアゾール環、オキサジアゾール環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環、ピリダジン環、トリアジン環、またはピラゾール環;bg4チアゾール環、イソキサゾール環、チアジアゾール環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環またはピリダジン環;bg56員の芳香族複素環;bg6ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環、ピリダジン環またはトリアジン環;bg75員の芳香族複素環;bg8チアゾール環、イソチアゾール環、オキサゾール環、イソキサゾール環、チアジアゾール環、オキサジアゾール環またはピラゾール環;およびbg9チアゾール環、イソキサゾール環またはチアジアゾール環;s’が、以下に示すbh1~bh3からなる群から選択され、ここで、bh10または1;bh20;およびbh31;s’が、1のとき、R9’が、以下に示すbi1~bi7からなる群から選択され、ここで、bi1ヒドロキシ;カルボキシ;シアノ;ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、カルバモイル、アミノ、スルファモイル、メタンスルホニルもしくはメタンスルフィニルで置換された置換アルキル;置換もしくは非置換のカルバモイル;置換もしくは非置換のアミノ;置換もしくは非置換のスルファモイル;置換スルホニル;または、置換スルフィニル;bi2ヒドロキシ;カルボキシ;シアノ;ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、カルバモイル、アミノ、スルファモイル、メタンスルホニルもしくはメタンスルフィニルで置換されたアルキル;カルバモイル;アルキルカルバモイル;アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、カルバモイル、アルキルカルバモイル、アルキルカルバモイルアルキル、カルバモイルアルキルもしくはカルボキシアルキルで置換されたアミノ;スルファモイル;アルキルスルファモイル;アルキルスルホニル;またはアルキルスルフィニル;bi3カルボキシ;カルバモイル;アルキルカルバモイル;スルファモイル;アルキルスルファモイルまたはアルキルスルホニル;bi4ハロゲン、ハロアルキルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルオキシもしくはアルケニルオキシで置換されたアルキル;または非置換アルキル;bi5非置換アルキル;bi6メチル;エチル;ハロゲン、ハロアルキルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルオキシもしくはアルケニルオキシで置換されたメチル;またはハロゲン、ハロアルキルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルオキシもしくはアルケニルオキシで置換されたエチル;およびbi7メチルまたはエチル]で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。式VIII-bで示される化合物は、上記ba1~ba16、bc1とbc2、bd1とbd2、be1~be4、bf1~bf3、bg1~bg9、bh1~bh3およびbi1~bi7において、一部または全部の組み合わせで示される化合物を包含する。式IXで示される本発明の化合物のうち、以下の態様の化合物が例示される。式IX-a:[式中、Rcが、以下に示すca1~ca5からなる群から選択され、ここで、ca1式:-CR11aR11bm-OH式中、R11aおよびR11bは、それぞれ独立して、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、もしくは置換もしくは非置換のアルキニル、またはそれらが結合する同一の炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換のシクロプロパン環、置換もしくは非置換のシクロプロペン環、置換もしくは非置換のオキセタン環、置換もしくは非置換のチエタン環、もしくは置換もしくは非置換のアゼチジン環;mは、2~4の整数で示される基;ca2Rcが、式:-CR11aR11bm-OH[式中、R11aは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、または置換もしくは非置換のアルキニル;R11bは、式;-CR12aR12bu-OH;式中、R12aおよびR12bは、それぞれ独立して、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、または置換もしくは非置換のアルキニル;uは、0~2の整数で示される基;mは、2~4の整数]で示される基;ca3式:で示される基;ca4式:で示される基;およびca5式:で示される基;環Fが、以下に示すcc1およびcc2からなる群から選択され、ここで、cc1ベンゼン環、ピリジン環またはシクロヘキサン環;およびcc2ベンゼン環;R30が、以下に示すcd1およびcd2からなる群から選択され、ここで、cd1ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニルまたは置換もしくは非置換のアルキニル;およびcd2フッ素、塩素、メチル、モノフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチルまたはエチル;R31が、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニルまたは置換もしくは非置換のアルキニル;n’’が、0または1;環Dが、以下に示すce1~ce4からなる群から選択され、ここで、ce1ベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環またはピリダジン環;ce2ベンゼン環またはピリジン環;ce3ベンゼン環;およびce4ピリジン環;環D上の炭素原子aと炭素原子bの位置関係が、以下に示すcf1~cf3からなる群から選択され、ここで、cf11,4の位置関係、または1,3の位置関係;cf21,4の位置関係;およびcf31,3の位置関係;環Eが、以下に示すcg1~cg3からなる群から選択され、ここで、cg1シクロアルカン環またはシクロアルケン環;cg2シクロアルカン環;およびcg3シクロプロパン環;s’が、ch10または1;ch20;およびch31;s’が、1のとき、R9’が、以下に示すci1~ci4からなる群から選択され、ここで、ci1ハロゲン、ハロアルキルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルオキシもしくはアルケニルオキシで置換されたアルキル;または非置換アルキル;ci2非置換アルキル;ci3メチル;エチル;ハロゲン、ハロアルキルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルオキシもしくはアルケニルオキシで置換されたメチル;またはハロゲン、ハロアルキルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルオキシもしくはアルケニルオキシで置換されたエチル;またはci4メチルまたはエチル]で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。式VIII-bで示される化合物は、上記ca1~ca5、cc1とcc2、cd1とcd2、ce1~ce4、cf1~cf3、cg1~cg3、ch1~ch3およびci1~ci4において、一部または全部の組み合わせで示される化合物を包含する。式VIIIで示される化合物のうち、以下の態様の化合物が例示される。式VIII-c:[式中、Halはハロゲン;Rcが、da1式:で示される基;da2式:で示される基;または、da3式:で示される基;環Bが、dg1芳香族複素環;dg25員もしくは6員の芳香族複素環;dg3チアゾール環、イソチアゾール環、オキサゾール環、イソキサゾール環、チアジアゾール環、オキサジアゾール環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環、ピリダジン環、トリアジン環、またはピラゾール環;dg4チアゾール環、イソキサゾール環、チアジアゾール環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環またはピリダジン環;dg56員の芳香族複素環;dg6ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環、ピリダジン環またはトリアジン環;dg75員の芳香族複素環;dg8チアゾール環、イソチアゾール環、オキサゾール環、イソキサゾール環、チアジアゾール環、オキサジアゾール環、またはピラゾール環;またはdg9チアゾール環、イソキサゾール環またはチアジアゾール環;式R9s’-で示される基が、dj1s’が0;dj2s’が1であり、R9’が、ヒドロキシ;カルボキシ;シアノ;ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、カルバモイル、アミノ、スルファモイル、メタンスルホニルもしくはメタンスルフィニルで置換された置換アルキル;置換もしくは非置換のカルバモイル;置換もしくは非置換のアミノ;置換もしくは非置換のスルファモイル;置換スルホニル;または、置換スルフィニル;dj3s’が1であり、R9’が、ヒドロキシ;カルボキシ;シアノ;ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、カルバモイル、アミノ、スルファモイル、メタンスルホニルもしくはメタンスルフィニルで置換されたアルキル;カルバモイル;アルキルカルバモイル;アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、カルバモイル、アルキルカルバモイル、アルキルカルバモイルアルキル、カルバモイルアルキルもしくはカルボキシアルキルで置換されたアミノ;スルファモイル;アルキルスルファモイル;アルキルスルホニル;またはアルキルスルフィニル;dj4s’が1であり、R9’が、カルボキシ;カルバモイル;アルキルカルバモイル;スルファモイル;アルキルスルファモイルまたはアルキルスルホニル;dj5s’が1であり、R9’が、ハロゲン、ハロアルキルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルオキシもしくはアルケニルオキシで置換されたアルキル;または非置換アルキル;bj6s’が1であり、R9’が、非置換アルキル;dj7s’が1であり、R9’が、メチル;エチル;ハロゲン、ハロアルキルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルオキシもしくはアルケニルオキシで置換されたメチル;またはハロゲン、ハロアルキルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルオキシもしくはアルケニルオキシで置換されたエチル;またはdj8s’が1であり、R9’が、メチルまたはエチル]で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。式VIII-cで示される化合物は、上記の一部または全部の組合せで示される化合物を包含する。具体的には以下の組合せを包含する。、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、式IXで示される化合物のうち、以下の態様の化合物が例示される。式IX-b:[式中、Halはハロゲン;Rcが、ea1式:で示される基;ea2式:で示される基;ea3式:で示される基;環Eが、eg1シクロアルカン環またはシクロアルケン環;eg2シクロアルカン環;eg3シクロプロパン環;式:R9‘s’-で示される基が、ej1s’が0;ej2s’が1であり、R9’が、ハロゲン、ハロアルキルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルオキシもしくはアルケニルオキシで置換されたアルキル;または非置換アルキル;ej3s’が1であり、R9‘が、非置換アルキル;ej4s’が1であり、R9’が、メチル;エチル;ハロゲン、ハロアルキルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルオキシもしくはアルケニルオキシで置換されたメチル;またはハロゲン、ハロアルキルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルキルオキシもしくはアルケニルオキシで置換されたエチル;またはej5s’が1であり、R9’が、メチルまたはエチル]で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。式IX-bで示される化合物は、上記の一部または全部の組合せで示される化合物を包含する。具体的には以下の組合せを包含する。、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、本発明化合物の一般的合成方法を以下に示す。これら合成に用いる出発物質および反応試薬はいずれも、商業的に入手可能であるか、または商業的に入手可能な化合物を用いて当分野で周知の方法にしたがって製造することができる。本発明の一般式I、一般式II、一般式III、一般式IV、一般式VII、一般式VIIIおよび一般式IXで表される化合物は、例えば、以下に示す合成ルートによって製造することができる。[A法]式中、Lgは、で示される脱離基であり、R10はアルキル、R27はアルキル、n’は、0~3の整数であり、Lg1は脱離基であり、その他の記号は前記と同意義である。第1工程化合物iまたはその塩酸塩もしくは臭素酸塩等を、N,N-ジメチルホルムアミド、N,N-ジメチルアセタミド、N,N’-ジメチルイミダゾリジノン、ジメチルスルホキシド等の溶媒中、DBU、トリエチルアミン、ピリジン等の塩基好ましくは、DBUの存在下、-20°C~50°C、好ましくは-10°C~氷冷下で、イソシアネートiiまたは1カルバモイルイミダゾールii’と反応させる。続けて、反応混合物を、1,1’-カルボニルジイミダゾール、1,1’-チオカルボニルジイミダゾール、ホスゲン、チオホスゲン、トリホスゲン等のカルボニル化剤またはチオカルボニル化剤、およびDBU、トリエチルアミン、ピリジン等の塩基好ましくは、DBUと、-20°C~50°C、好ましくは-10°C~氷冷下で、反応させることにより化合物iiiを製造することができる。第2工程化合物iiiをアセトニトリル、アセトン、DMF、DMSO等の溶媒中、炭酸カリウム、炭酸ナトリウム等の塩基の存在下、50°C~加熱還流下、好ましくは加熱還流下で、化合物ivと反応させることで、化合物vを製造することができる。脱離基としては、例えば、ハロゲンおよび-OSO2CtF2t1式中、tは1~4の整数等が挙げられる。ハロゲンとしては、塩素、ヨウ素および臭素が好ましく、-OSO2CtF2t1基としては、-OTf基トリフルオロメタンスルホン酸エステルが好ましい。この脱離基は、上記60’において使用することもできる。第1工程および第2工程における塩基および/またはカルボニル化剤もしくはチオカルボニル化剤は、上記60’において使用することもできる。カルボニル化剤またはチオカルボニル化剤とは、-C=O-または-C=S-を挿入する反応に用いる試薬を包含する。第3工程化合物vをNMP、DMF、DMSO等の溶媒中または無溶媒で、マイクロウェーブ照射下150°C~250°C、好ましくは200°C~230°Cで、またはt-ブタノール等の溶媒中、酢酸等の酸の存在下、60°C~150°C、好ましくは80°C~120°Cで、化合物viiと反応させることにより、一般式IIで示される化合物を製造することができる。光学活性なイソシアネートiiを用いることで、光学活性な化合物IIを合成することができる。[B法]第1工程式中、Hal2およびHal3はハロゲンであり、その他の記号は前記と同意義である。化合物viiをメタノール、エタノール等の溶媒中、-40°C~30°C、好ましくは氷冷下で、ヨウ化メチル、ヨウ化エチル等のアルキル化剤viiiと反応させることにより、化合物ixを製造することができる。第2工程化合物ixをジクロロメタン、クロロホルム、1、2-ジクロロエタン等の溶媒中、トリエチルアミン、N,N-ジイソプロピルエチルアミン等の塩基の存在下、-20°C~30°C、好ましくは氷冷下で、N-クロロカルボニルイソシアネート等のイソシアネートと反応させることにより、化合物x製造することができる。第3工程化合物xをt-ブタノール、イソプロパノール、エタノール、アセトニトリル等の溶媒中、酢酸、ギ酸、メタンスルホン酸等の酸の存在下、化合物viと加熱還流下で反応させることにより化合物xiを製造することができる。第4工程化合物xiとDMF、NMP等の溶媒中、カリウムt-ブトキシド、水素化ナトリウム等の塩基存在下、40°C~100°C、好ましくは50°C~70°Cで化合物xiiと反応させることにより、一般式IIで示される化合物を製造することができる。光学活性な化合物xiiを用いることで、光学活性な化合物IIを合成することができる。[C法]式中、Pg1は水酸基の適切な保護基であり、sは1~4の整数であり、他の記号は前記と同意義である。第1工程B法で得られる化合物xおよび2-テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルオキシエタノール等の一方の水酸基が保護されたアルコールxiiの、THF、ジオキサン等の溶媒の混合液に、トリフェニルホスフィン等とジエチルアゾジカルボキシレート等を反応させることにより、化合物xiiiを製造することができる。第2工程化合物xiiiをギ酸、酢酸等の酸の存在下、加熱還流下で化合物viと反応させることにより、化合物xivを製造することができる。[D法]式中、Pg2はアミノ基の適切な保護基であり、R11は置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、R12は、ヒドロキシもしくはハロゲンであり、tは1~4の整数、他の記号は前記と同意義である。第1工程A法またはB法で得られる化合物xvに塩酸-ジオキサン溶液、塩酸-メタノール、塩酸-酢酸エチル溶液、トリフルオロ酢酸等の酸を反応させることにより、化合物xviを製造することができる。第2工程化合物xviをTHF、ジオキサン等の溶媒中、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン等の塩基の存在下、酸ハロゲン化物xviiR12はハロゲンと反応させることにより、化合物xviiiを製造することができる。必要によってはジメチルアミノピリジン等を加えてもよい。または、化合物xviおよびカルボン酸xvii、R12はヒドロキシを、THF、DMF等の溶媒中、1-ヒドロキシベンゾトリアゾール、塩酸1-エチル-3-3-ジメチルアミノプロピルカルボジイミド等の縮合剤、およびトリエチルアミン、ジイシプロピルエチルアミン等の塩基の存在下で反応させることにより、化合物xviiiを製造することができる。[E法]式中、R13は置換もしくは非置換のアルキル、R20aおよびR20bは、水素、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のイミノ、置換もしくは非置換のグアニジル、またはR20aおよびR20bが一緒になってオキソ、またはチオキソ、uは1~4の整数、他の記号は前記と同意義である。第1工程B法で得られる化合物xをDMF、NMP、THF等の溶媒中、DBU、カリウムt-ブトキシド、水素化ナトリウム等の塩基の存在下、0°C~80°C、好ましくは30°C~50°Cで化合物xixと反応させることにより、化合物xxを製造することができる。第2工程化合物xxをt-ブタノール、イソプロパノール、エタノール、アセトニトリル等の溶媒中、ギ酸、酢酸、メタンスルホン酸等の酸の存在下、化合物viと加熱還流下で反応させることにより.化合物xxiを製造することができる。第3工程化合物xxiをメタノール、エタノール等の溶媒中、またはそれらとTHF、ジオキサン等の溶媒の混合溶媒中、水酸化リチウム水溶液、水酸化ナトリウム水溶液、水酸化カリウム水溶液等と反応させることにより、化合物xxiiを製造することができる。[F法]式中、R14は、置換もしくは非置換のアルキル、R15およびR16は、それぞれ独立して置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、uは1~4の整数、他の記号は前記と同意義である。第1工程A法またはB法で得られる化合物xxiiiを、メタノール、エタノール等の溶媒中、またはそれらとジオキサン、THF等の溶媒の混合溶媒中、水酸化リチウム水溶液、水酸化ナトリウム水溶液、水酸化カリウム水溶液等と反応させることにより、化合物xxivを製造することができる。第2工程化合物xxivをTHF、DMF、NMP等の溶媒中、1-ヒドロキシベンゾトリアゾールもしくはHOAt、塩酸1-エチル-3-3-ジメチルアミノプロピルカルボジイミド、HATU、PyBOP等の縮合剤、およびトリエチルアミン、ジイシプロピルエチルアミン等の塩基の存在下、化合物xxvと反応させることにより化合物xxviを製造することができる。[G法]式中、Pg1は水酸基の適切な保護基であり、他の記号は前記と同意義である。第1工程B法で得られる化合物xiを無溶媒中、もしくはトルエン、テトラヒドロフラン等の溶媒中、オキシ塩化リン、オキシ臭化リン等のハロゲン化剤と0°C~100°C、好ましくは40°C~60°Cで反応させることにより、化合物xxviiを製造することができる。第2工程2-テトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルオキシエタノール等の一方の水酸基が保護されたアルコールxv、およびTHF、ジオキサン、DMF等の溶媒の混合液に、水素化ナトリウム、tブトキシカリウム等の塩基を加えた後、化合物xvと反応させることにより化合物xxviiiを製造することができる。第3工程化合物xxviiiをメタノール等の溶媒中、塩酸、p-トルエンスルホン酸もしくはその水和物、ピリジンp-トルエンスルホン酸塩等の酸と反応させることにより、化合物xxixを製造することができる。[H法]式中、R21は、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、R22は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアシルであり、他の記号は前記と同意義である。第1工程G法で得られる化合物xxviiをTHF、ジオキサン等の溶媒中、化合物xxxと反応させることにより、化合物xxxiを製造することができる[I法]式中の記号は前記と同意義である。第1工程G法で得られる化合物xxviiをTHF、ジオキサン等の溶媒中、水素化ナトリウム等の塩基を加えた後、化合物xxxiiと反応させることにより、化合物xxxiiiを製造することができる。[J法]式中、R18は、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、Qはジヒドロキシボラン、ジアルコキシボラン、ジアルキルボラン、であり、その他の記号は前記と同義である。G法で得られる化合物xxviiをTHF、ジオキサン等の溶媒中、パラジム触媒および炭酸カリウム、炭酸セシウム、炭酸ナトリウム水溶液等の存在下、化合物xxxiiiと50°C~加熱還流下、好ましくは加熱還流下で、またはマイクロウェーブ照射下120°C~200°C、好ましくは130°C~150°Cで反応させることにより、化合物xxxivを製造することができる。K法式中、R19は置換もしくは非置換のアルキル、vは0~4の整数、その他の記号は前記と同義である。化合物xxxvを、ジオキサン、THF、DMEなどのエーテル系溶媒、エタノール、メタノールなどのアルコール系溶媒、DMF、DMA、DMSO、およびNMPなどの溶媒と水を混合して用い、塩基としては、水酸化ナトリウム、水酸化リチウムなどを用いて加水分解することにより、化合物xxxviことができる。反応温度は室温が望ましいが、反応の進行が遅い場合はさらに昇温させても良い。第2工程化合物xxxviをメタノール、エタノール等のアルコール系溶媒に溶解し、水素化反応装置例えば、HCubeまたはパラジウム-炭素、酸化白金、クロロトリストリフェニルホスフィンロジウムI等の金属触媒を用いて接触還元を行うことにより、化合物xxxviiを得ることができる。[L法]式中の記号は前記と同意義である。第1工程B法で得られる化合物xとアルコールxxxviiiとTHF、ジオキサン等の溶媒の混合液に、トリフェニルホスフィン等とジエチルアゾジカルボキシレート等を反応させることにより、化合物ixlを製造することができる。第2工程化合物ixlをギ酸、酢酸等の酸の存在下、加熱還流下で化合物viと反応させることにより、化合物IIを製造することができる。光学活性なアルコールxxxviiiを用いることで、光学活性な化合物IIを合成することができる。中間体として用いたアルコールxxxviiiは,市販品、または下記の挙げた文献記載の方法に準じて製造することができる.Tetrahedron49232544ChemicalCommunications64086410Tetrahedron46820728Synlett199200BulletinoftheChemicalSocietyofJapan6722447CanadianJournalofChemistry7417311737ChemistryAEuropeanJournal16577587BioorganicMedicinalChemistryLetters1961966199ChemischeBerichte118396679TetrahedronAsymmetry351516OrganicLetters1957959Chimia401723[M法]式中、R21は水素,置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のアルコキシ等、R22はブロモ、またはヨウ素,R23およびR24は、それぞれ独立して、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリールであり、その他の記号は前記と同義である。第1工程A~FまたはL法で得られる化合物xxxviiをTHF、ジオキサン等の溶媒中、パラジム触媒および炭酸カリウム、炭酸セシウム、炭酸ナトリウム水溶液等の存在下、化合物xxxviiiと50°C~加熱還流下、好ましくは加熱還流下で、またはマイクロウェーブ照射下120°C~200°C、好ましくは130°C~150°Cで反応させることにより、化合物xxxixを製造することができる。第2工程化合物xxxixをメタノール、エタノール等のアルコール系溶媒に溶解し、水素化反応装置例えば、HCubeまたはパラジウム-炭素、酸化白金、クロロトリストリフェニルホスフィンロジウムI等の金属触媒を用いて接触還元を行うことにより、化合物xlを得ることができる。[N法]式中の記号は、前記と同義である。第1工程A~FまたはL法で得られる化合物xliをTHF、ジオキサン等の溶媒中、パラジム触媒および炭酸カリウム、炭酸セシウム、炭酸ナトリウム水溶液等の存在下、化合物xxxviiiと50°C~加熱還流下、好ましくは加熱還流下で、またはマイクロウェーブ照射下120°C~200°C、好ましくは130°C~150°Cで反応させることにより、化合物xliiを製造することができる。第2工程化合物xliiをメタノール、エタノール等のアルコール系溶媒に溶解し、水素化反応装置例えば、HCubeまたはパラジウム-炭素、酸化白金、クロロトリストリフェニルホスフィンロジウムI等の金属触媒を用いて接触還元を行うことにより、化合物xliiiを得ることができる。[O法]式中、R25は置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換のアルコキシ,R26はブロモまたはヨウ素,その他の記号は前記と同義である。第1工程化合物xlivをルイス酸やトリフルオロ酢酸などの存在下で無溶媒または適当な溶媒中、0°C~加熱還流下で行うことにより、化合物xlviを得ることができる。第2工程化合物xlviをTHF、ジオキサン等の溶媒中、パラジム触媒および炭酸カリウム、炭酸セシウム、炭酸ナトリウム水溶液等の存在下、化合物xlviiと50°C~加熱還流下、好ましくは加熱還流下で、またはマイクロウェーブ照射下120°C~200°C、好ましくは130°C~150°Cで反応させることにより、化合物xlviiiを製造することができる。[P法]式中の記号は前記と同意義である。第1工程A法で得られる化合物iiiとアルコールxlとTHF、ジオキサン等の溶媒の混合液に、トリフェニルホスフィン等とジエチルアゾジカルボキシレート等を反応させることにより、化合物xliを製造することができる。第2工程化合物xliをギ酸、酢酸等の酸の存在下、加熱還流下で化合物viと反応させることにより、化合物xliiを製造することができる。[Q法]式中の記号は前記と同意義である。第1工程A法で得られる化合物vを、水,酢酸,メタノール等の溶媒中、過酸化水素水,MCPBA等の酸化剤の存在下、-20°C~100°C、好ましくは室温で、反応させることにより化合物xliiiを製造することができる。第2工程化合物xliiiをアセトニトリル、アセトン、DMF、DMSO等の溶媒中、炭酸カリウム、炭酸ナトリウム等の塩基の存在下、50°C~加熱還流下、好ましくは加熱還流下で、化合物xlivと反応させることで、化合物xlvを製造することができる。本発明化合物Iは特定の異性体に限定するものではなく、全ての可能な異性体やラセミ体を含むものである。例えば、下記の通り、互変異性体を含有する。式VIII、式IX、式VII等で表される化合物についても、同様の互変異性体を含有する。さらに、式I、式VIII、式IX、式VII等の化合物の一つ以上の水素、炭素または他の原子は、水素、炭素または他の原子の同位体で置換され得る。式I、式VIII、式IX、式VII等の化合物は、式I、式VIII、式IX、式VII等の化合物のすべての放射性標識体を包含する。式I、式VIII、式IX、式VII等の化合物のそのような放射性標識化、放射性標識体などは、それぞれが本発明に包含され、代謝薬物動態研究ならびに結合アッセイにおける研究および/または診断ツールとして有用である。また、医薬品としても有用である。本発明の式I、式VIII、式IX、式VII等の化合物に組み込まれ得る同位体の例としては、それぞれ2H、3H、13C、14C、15N、18O、17O、31P、32P、35S、18F、および36Clのように、水素、炭素、窒素、酸素、リン、硫黄、フッ素、および塩素が包含される。本発明の放射性標識化合物は、当該技術分野で周知の方法で調製できる。例えば、式Iのトリチウム標識化合物は、例えば、トリチウムを用いた触媒的脱ハロゲン化反応によって、式Iの特定の化合物にトリチウムを導入することで調製できる。この方法は、適切な触媒、例えばPdCの存在下、塩基の存在または非存在下で、式I、式VIII、式IX、式VII等の化合物が適切にハロゲン置換された前駆体とトリチウムガスとを反応させることを包含してもよい。他のトリチウム標識化合物を調製するための適切な方法としては、文書IsotopesinthePhysicalandBiomedicalSciencesVol1LabeledCompoundsChapter6を参照にできる。14C標識化合物は、14C炭素を有する原料を用いることによって調製できる。上記一般式I、式VIII、式IX、式VII等で示される化合物またはその塩は、公知の方法により、水和物または溶媒和物に変換されることもある。適当な溶媒和物としては、アセトン、2-ブタノール、2-プロパノール、エタノール、酢酸エチル、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル等との溶媒和物があげられる。例えば、非毒性かつ水溶性である、水和物または溶媒和物例えば、エタノール等が挙げられる。式I、式VIII、式IX、式VII等で示される化合物の製薬上許容される塩としては、例えば、式Iで示される化合物と、アルカリ金属例えば、リチウム、ナトリウム、カリウム等、アルカリ土類金属例えば、カルシウム、バリウム等、マグネシウム、遷移金属例えば、亜鉛、鉄等、アンモニア、有機塩基例えば、トリメチルアミン、トリエチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、メグルミン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、ピリジン、ピコリン、キノリン等およびアミノ酸との塩、または無機酸例えば、塩酸、硫酸、硝酸、炭酸、臭化水素酸、リン酸、ヨウ化水素酸等、および有機酸例えば、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、トリフルオロ酢酸、クエン酸、乳酸、酒石酸、シュウ酸、マレイン酸、フマル酸、マンデル酸、グルタル酸、リンゴ酸、安息香酸、フタル酸、アスコルビン酸、ベンゼンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸等との塩が挙げられる。特に塩酸、硫酸、リン酸、酒石酸、メタンスルホン酸との塩等が挙げられる。これらの塩は、通常行われる方法によって形成させることができる。本発明の式I、式VIII、式IX、式VII等で示される化合物またはその製薬上許容される塩は、溶媒和物例えば、水和物等および/または結晶多形を形成する場合があり、本発明はそのような各種の溶媒和物および結晶多形も包含する。溶媒和物は、式I、式VIII、式IX、式VII等で示される化合物に対し、任意の数の溶媒分子例えば、水分子等と配位していてもよい。式I、式VIII、式IX、式VII等で示される化合物またはその製薬上許容される塩を、大気中に放置することにより、水分を吸収し、吸着水が付着する場合や、水和物を形成する場合がある。また、式I、式VIII、式IX、式VII等で示される化合物またはその製薬上許容される塩を、再結晶することでそれらの結晶多形を形成する場合がある。本発明の式I、式VIII、式IX、式VII等で示される化合物またはその製薬上許容される塩は、プロドラッグを形成する場合があり、本発明はそのような各種のプロドラッグも包含する。プロドラッグは、化学的又は代謝的に分解できる基を有する本発明化合物の誘導体であり、加溶媒分解により又は生理学的条件下でインビボにおいて薬学的に活性な本発明化合物となる化合物である。プロドラッグは、生体内における生理条件下で酵素的に酸化、還元、加水分解等を受けて式I、式VIII、式IX、式VII等で示される化合物に変換される化合物、胃酸等により加水分解されて式I、式VIII、式IX、式VII等で示される化合物に変換される化合物等を包含する。適当なプロドラッグ誘導体を選択する方法および製造する方法は、例えばDesignofProdrugs,Elsevier,Amsterdam1985に記載されている。プロドラッグは、それ自身が活性を有する場合がある。式I、式VIII、式IX、式VII等で示される化合物またはその製薬上許容される塩がヒドロキシル基を有する場合は、例えば、ヒドロキシル基を有する化合物と適当なアシルハライド、適当な酸無水物、適当なスルホニルクロライド、適当なスルホニルアンハイドライド及びミックスドアンハイドライドとを反応させることにより或いは縮合剤を用いて反応させることにより製造されるアシルオキシ誘導体やスルホニルオキシ誘導体のようなプロドラッグが例示される。例えば、CH3COO-、C2H5COO-、tert-BuCOO-、C15H31COO-、PhCOO-、m-NaOOCPhCOO-、NaOOCCH2CH2COO-、CH3CHNH2COO-、CH2NCH32COO-、CH3SO3-、CH3CH2SO3-、CF3SO3-、CH2FSO3-、CF3CH2SO3-、p-CH3O-PhSO3-、PhSO3-、p-CH3PhSO3-が挙げられる。上記一般式I、式VIII、式IX、式VII等で表される化合物は、P2X3および/またはP2X23受容体に対する拮抗作用を有し、P2X3および/またはP2X23が関与する疾患の治療剤として有用である。P2X3および/またはP2X23受容体は疼痛および泌尿器系疾患に関与すると考えられておりNature4072610111015NatureVol407No2610151017、非特許文献1、非特許文献2等、例えば、関節リウマチに伴う痛み、変形性関節症に伴う痛み、頭痛、偏頭痛、口腔顔面痛、歯痛、舌痛症、顎関節症に伴う痛み、三叉神経痛、肩痛、椎間板ヘルニアに伴う痛み、変形性頚椎症に伴う痛み、脊柱管狭窄症に伴う痛み、胸郭出口症候群に伴う痛み、腕神経叢引き抜き症候群に伴う痛み、肩手症候群、むち打ち症に伴う痛み、胸痛、腹痛、疝痛、胆石症に伴う痛み、膵炎に伴う痛み、尿路結石症、過敏性腸症候群に伴う痛み、腰背部痛、坐骨神経痛、骨折に伴う痛み、骨粗鬆症に伴う痛み、関節痛、痛風に伴う痛み、馬尾症候群に伴う痛み、強直性脊椎炎症に伴う痛み、筋肉痛、有痛性痙攣、筋筋膜痛症候群、線維筋痛症候群、複合性局所疼痛症候群、閉塞性動脈硬化症に伴う痛み、バージャー病に伴う痛み、レイノー現象に伴う痛み、帯状疱疹に伴う痛み、カウザルギー、絞扼性神経障害に伴う痛み、手根管症候群に伴う痛み、糖尿病に伴う痛み、ギランバレー症候群に伴う痛み、ハンセン病に伴う痛み、薬物療法に伴う痛み、放射線療法に伴う痛み、脊髄損傷に伴う痛み、脊髄空洞症に伴う痛み、脳卒中に伴う痛み、視床痛、求心路遮断痛、交感神経依存性疼痛、ABC症候群、多発性硬化症、皮膚疾患に伴う痛み、癌性疼痛、術後痛、外傷に伴う痛み、壊疽に伴う痛み、身体表現性障害に伴う痛み、身体化障害に伴う痛み、鬱病に伴う痛み、パーキンソン病に伴う痛み、膝関節痛、関節炎に伴う痛み、生理痛、中間痛、陣痛等の神経障害性疼痛、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、心因性疼痛、及び過活動膀胱、膀胱炎等の膀胱の痛み、尿失禁、頻尿、尿意逼迫、膀胱萎縮、前立腺肥大、前立腺炎、前立腺痛、利尿筋反射亢進、排尿障害、神経性頻尿、慢性前立腺炎、慢性膀胱炎等の治療、症状の緩和または予防に有効である。排尿障害改善作用を有する医薬組成物とは、過活動膀胱を治療するための医薬組成物、間質性膀胱炎を治療するための医薬組成物等を包含する。本発明の化合物または本発明の医薬組成物は、ATP受容体、特にP2X3受容体に対して親和性が高く、サブタイプ選択性および他の受容体に対する選択性が高いため、副作用たとえば運動機能への影響などが軽減された医薬となり得る。また本発明に包含される化合物または本発明に包含される医薬組成物は、RSA存在下でのP2X3受容体阻害活性が高い、代謝安定性が高い、経口吸収性が高い、溶解度が高い、良好なバイオアベイラビリティを示す、クリアランスが低い、半減期が長い、薬効持続性が高い、肝酵素阻害活性が低い、蛋白非結合率が高い、および/または安全性が高い等の利点も有する。さらなる態様において、本発明は、有効量の本発明化合物と製薬的に許容し得る担体とを組み合わせて含有してなる医薬組成物を提供する。本発明化合物を医薬として用いる場合、例えば賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、着色剤、矯味剤、矯臭剤、界面活性剤等、当分野において周知の製薬的に許容し得る担体を用い、常法に従って医薬組成物を製造することができる。本発明に係る医薬組成物を、ヒトを含む哺乳動物の治療に投与する場合、投与単位剤形は治療目的と投与経路に応じて適宜選択することができる。具体的には錠剤、被覆錠剤、散剤、顆粒剤、カプセル剤、液剤、丸剤、懸濁剤、乳剤等の経口剤、および注射剤、坐剤、軟膏、貼付剤、エアゾール剤等の非経口剤が挙げられる。これら投与単位剤形は、当分野で周知の方法により製剤化される。上記製剤中に含有されるべき本発明化合物の量は、剤型、投与経路、投与計画等によって適宜変更することができる。本発明に係る医薬組成物の投与方法は、製剤の剤形、患者の年齢、性別、体重、症状の程度およびその他の条件等に応じて適宜決定され、経口、皮下、経皮、直腸、鼻内、口腔等の種々の経路から選択することができる。本発明の医薬組成物に含有される本発明化合物の用量は、選択した投与経路、患者の年齢、性別、体重、疾患の状態、投与される本発明化合物の種類、その他の条件等に応じて適宜選択されるが、成人に経口投与する場合、通常0.05~1000mg/kg/日であり、好ましくは0.1~10mg/kg/日の範囲内である。非経口投与の場合には投与経路により大きく異なるが、通常0.005~100mg/kg/日であり、好ましくは0.01~1mg/kg/日の範囲内である。これら本発明の医薬組成物は1日に1回または複数回に分けて投与することができる。本発明化合物の態様としては、以下の一般式Vおよび一般VIにおいて、以下の基を有するものが挙げられる。上記表中、Meはメチル、Etはエチル、iPrはイソプロピル、cPrはシクロプロピル、cBuはシクロブチル、およびPhはフェニルを示すRp、Rq、Rrの組み合わせが、以下のRp、Rq、Rrである化合物。。以下に実施例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。なお、各略号は本明細書中、以下に示す意味を有する。Me:メチルEt:エチルBu:ブチルAc:アセチルTMS:テトラメチルシランTMSCl:トリメチルシリルクロライドDMSO:ジメチルスルホキシドDMF:ジメチルホルムアミドTHF:テトラヒドロフランDBU:1,8-ジアザビシクロ[5.4.0]ウンデカ-7-エンNMP:N-メチル-2-ピロリドンHOAt:1-ヒドロキシ-7-アザベンゾトリアゾールHATU:ヘキサフルオロリン酸2-7-アザベンゾトリアゾール-1-イル-1,1,3,3-テトラメチルウロニウムPyBOP:ベンゾトリアゾール-1-イル-オキシトリスピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェートrt:室温M:molL613イソプロピル135トリアジン24ジオンの調製Sエチルチオウレア臭化水素酸塩とDMFの混合液に、イソプロピルイソシアネートとDBUを氷冷下で加え、氷冷下で6時間攪拌した。反応液に、11カルボニルジイミダゾールとDBUを氷冷下で加え、さらに2時間攪拌した。反応後、2molL塩酸を氷冷下で約50分間にわたって加え、析出した固体をろ取した。得られた固体を酢酸エチルに溶解し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮して63イソプロピル135トリアジン24ジオン12713330548163イソプロピル135トリアジン24ジオンおよび炭酸カリウムとアセトニトリルの混合液に、4フルオロベンジルブロミドを加え、加熱還流下で15時間攪拌した。反応後、氷水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮して得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製した。得られた目的物を酢酸エチルとヘキサンで析出させて613イソプロピル135トリアジン24ジオン137147321502506701707731736163イソプロピル135トリアジン24ジオンI-0133の調製613イソプロピル135トリアジン24ジオンおよび4イソプロポキシアニリンと1メチル2ピロリドンの混合液をマイクロウェーブ照射下、230°Cで30分間攪拌した。反応後、水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮して得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製した。得られた目的物を酢酸エチルとヘキサンで析出させて163イソプロピル135トリアジン24ジオン134144449496518675706753757613イソプロピル135トリアジン24ジオンの調製I-0228163イソプロピル135トリアジン24ジオン、3クロロ4イソプロポキシアニリンと酢酸の混合液を、90°Cで6時間攪拌した。反応後、反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え、酢酸エチルおよび飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮して得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製した。得られた目的物を、ジエチルエーテルとヘキサンで析出させて、613イソプロピル135トリアジン24ジオン12813446248351871271573473774392316135トリアジン24ジオンの調製1チオウレアとメタノールの混合液に、ヨウ化メチルを氷冷下で加え、室温で5時間攪拌した。反応後、減圧濃縮して得られた残渣にジクロロメタンとNNジイソプロピルエチルアミンを加え、Nイソシアネートのジクロロメタン溶液を氷冷下で徐々に加え、室温で1時間攪拌した。反応後、析出した固体をろ取し、得られた固体を少量のジクロロメタンで洗浄し、減圧化で乾燥して16135トリアジン24ジオン246504731743116016135トリアジン24ジオンI-0269の調製16135トリアジン24ジオン、3フルオロ4イソプロポキシアニリン、tブタノールと酢酸の混合液を、加熱還流下で8時間攪拌した。反応後、反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液および飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮して得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製した。得られた目的物をジイソプロピルエーテルで析出させて、16135トリアジン24ジオン136449514647659697730747806163135トリアジン24ジオンI-300の調製16135トリアジン24ジオンとDMFの混合液に、カリウムtブトキシドを加え、室温で5分間攪拌後、2ピリジン臭化水素酸塩を加え、60°Cで2時間攪拌した。反応後、反応液に水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮して得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製した。得られた目的物をヘキサンで析出させて、163135トリアジン24ジオン136447515519651662697717748765853163135トリアジン24ジオンI-0273の調製16135トリアジン24ジオン、2エタノール、トリフェニルホスフィンとTHFの混合液に、ジイソプロピルアゾジカルボキシレートを氷冷下でゆっくり滴下後、室温で3時間攪拌した。反応液に水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、1632エチル135トリアジン24ジオン1421832583473744324635107287331632エチル135トリアジン24ジオン、3フルオロ4イソプロポキシアニリンと酢酸の混合液を、100°Cで3時間攪拌した。反応後、反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え、クロロホルムで抽出した。抽出液を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーメタノール/クロロホルムで精製して得られた目的物を、ジイソプロピルエーテルとヘキサンで析出させて、163135トリアジン24ジオン137196383405447517648658697730747756316135トリアジン24ジオン塩酸塩I-0290の調製316135トリアジン24ジオンに4molL塩酸ジオキサン溶液を氷冷下で加え、室温で1時間攪拌した。反応後、析出した固体をろ取し、得られた固体をジエチルエーテルで洗浄し、減圧下で乾燥して、316135トリアジン24ジオン塩酸塩127301398457527698717742787316135トリアジン24ジオンI-0292の調製316135トリアジン24ジオン塩酸塩、トリエチルアミン、ジメチルアミノピリジンとTHFの混合液に、アセチルクロリドを氷冷下で滴下後、室温で30分間攪拌した。反応液に水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を、シリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製した。得られた目的物をジイソプロピルエーテルとヘキサンで析出させて、316135トリアジン24ジオン137186351400447516583651660697727751163135トリアジン24ジオンI-0338の調製16135トリアジン24ジオンとTHFの混合液に、DBUを加え、室温で5分間攪拌した。さらに、ブロモ酢酸メチルを加えて室温で3時間攪拌した。反応液に水に加え、析出した固体をろ取して乾燥後、シリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、136135トリアジン24ジオン259378469513727735136135トリアジン24ジオン、3フルオロ4イソプロポキシアニリン、tブタノールと酢酸の混合液を加熱還流下で32時間攪拌した。反応後、反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して得られた目的物を、ジイソプロピルエーテルで析出させて、163135トリアジン24ジオン137378447458517650660697728747163135トリアジン24ジオンI-0284の調製163135トリアジン24ジオン、メタノールとTHFの混合液に、1molL水酸化リチウムを氷冷下で加え、室温で1時間攪拌した。反応後、2molL塩酸でpH2以下に調整して飽和食塩水に加え、クロロホルムで抽出した。抽出液を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をジエチルエーテルとヘキサンで析出させて、163135トリアジン24ジオン136447462518651660696730745764163135トリアジン24ジオンI-0294の調製163135トリアジン24ジオンとDMFの混合液に、メチルアミン塩酸塩、1ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物、4ジメチルアミノピリジン、塩酸1エチル3カルボジイミドおよびトリエチルアミンを加えて60°Cで4時間攪拌した。反応後、反応液を水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製した。得られた目的物を、ジイソプロピルエーテルで析出させて、163135トリアジン24ジオン1372854374465155786466576957277467994クロロ16135トリアジン2オンの調製16135トリアジン24ジオンにオキシ塩化リンを加え、50°Cで2時間攪拌した。反応後、減圧濃縮して得られた残渣を、酢酸エチルで溶解し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液および飽和食塩水で洗浄した。抽出液を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮して、4クロロ16135トリアジン2オン135451528672680691708730744164135トリアジン2オンI-0434の調製2エタノールのTHFの混合液に、60水素化ナトリウムを加え、室温で10分間攪拌後、4クロロ16135トリアジン2オンの粗製物のTHF溶液を氷冷下で加え、室温で5時間攪拌した。反応後、反応液に半飽和塩化アンモニウム水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製し、得られた目的物をヘキサンで析出させて、164エトキシ135トリアジン2オン64エトキシ135トリアジン2オンとメタノールの混合液に、pトルエンスルホン酸水和物を加え、室温で2時間攪拌した。反応後、反応液を半飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーメタノール/クロロホルムで精製した。得られた目的物を、ヘキサンで析出させて164135トリアジン2オン1342533914444525306606757107277434ベンジルアミノ16135トリアジン2オンI-0435の調製4クロロ16135トリアジン2オンの粗製物のTHFの混合液に、ベンジルアミンを加え室温で6時間攪拌した。反応液に水と酢酸エチルを加え、析出した固体をろ取した。得られた固体を酢酸エチルで洗浄し、減圧下で乾燥して、4ベンジルアミノ16135トリアジン2オン125428441454522708752790894146135トリアジン2オンI-0436の調製1ドデカンチオールのTHFの混合液に、60水素化ナトリウムを加え、室温で10分間攪拌後、4クロロ16135トリアジン2オンの粗製物のTHF溶液を氷冷下で加え、50°Cで5時間攪拌した。反応液に半飽和塩化アンモニウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製した。得られた目的物を、ヘキサンで析出させて146135トリアジン2オンン089127134150170302448526652675688710728750163イソプロピル135トリアジン24ジオンI-0252の調製163イソプロピル135トリアジン24ジオン、メタノールとTHFの混合液に、2molL水酸化リチウムを氷冷下で加え、室温で8時間攪拌した。反応液を、水に加え、2molL塩酸でpH3以下に調整後、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた固体をジエチルエーテルで洗浄して、163イソプロピル135トリアジン24ジオン146498519690731750790164フェニルアミノ3イソプロピル135トリアジン24ジオンI-0259の調製163イソプロピル135トリアジン24ジオンとTHFの混合液に、ベンジルアミン、1ヒドロキシベンゾトリアゾール、塩酸1エチル3カルボジイミドおよびトリエチルアミンを氷冷下で加え、室温で4時間攪拌した。反応液を水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を、シリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製した。得られた目的物を、ジエチルエーテルで析出させて、164フェニルアミノ3イソプロピル135トリアジン24ジオン143467496518634688717729734750780164ヒドロキシカルボニルエチル135トリアジン2オンI-0579の調製4クロロ16135トリアジン2オン、11’ビスジクロリドおよびTHFの混合液を窒素置換した後に、エチル3アクリレートおよび2mol/L炭酸カリウムを加え、加熱還流下で7時間攪拌した。反応後、水に加え、クロロホルムで抽出した。抽出液を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮して得られた残渣を、高速液体クロマトグラフィーで精製して、16エトキシカルボニルエテニル135トリアジン2オンを淡橙色油状物として得た。1HNMR12012841742245451074081497716エトキシカルボニルエテニル135トリアジン2オン、THF、EtOH、水の混合液に、水酸化リチウム水和物を加え、室温で3日間攪拌した。反応液を高速液体クロマトグラフィーで精製し、164ヒドロキシカルボニルエテニル135トリアジン2オンに溶解し、HCubeを用いて接触還元を行った後、高速液体クロマトグラフィーで精製し、164ヒドロキシカルボニルエチル135トリアジン2オン136222274448518688713730745163135トリアジナン24ジオンI-0461の調製16135トリアジン24ジオン、ジ2メトキシエチルアゾジカルボキシレート、トリフェニルホスフィンおよびジオキサンの混合液に、3ヒドロキシイソ酪酸メチルをゆっくり加え、室温で1時間攪拌した。反応液に水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮して得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、163135トリアジン24ジオン119137296312360398421508729734163135トリアジン24ジオン、3フルオロ4イソプロポキシアニリン、酢酸およびtブタノールの混合液を、加熱還流下で一夜攪拌した。反応後、反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を2mol/L塩酸水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮して得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して得られた目的物を、ジエチルエーテルで粉末化して、163135トリアジナン24ジオン119137290360391410447516649662696729747163135トリアジナン24ジオンI-0464の調製163135トリアジナン24ジオンおよびジオキサンの混合液に、1mol/L水酸化リチウムを加え、50°Cで6時間攪拌した。反応後、水を加え、2mol/L塩酸でpH3程度に調整し、析出した固体をろ取し、40°Cで2時間乾燥して163135トリアジン24ジオン11913429138941144451664766069372874479416322ジプロピル135トリアジン24ジオンI-0274の調製163メチル135トリアジン24ジオンおよびメタノールの混合液に、pトルエンスルホン酸1水和物を加え、室温で1時間攪拌した。反応後、反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製した。得られた目的物を水で粉末化し、ろ取後70°Cで6時間乾燥して、16322ジプロピル135トリアジン24ジオン137326346399448519649664699730751元素分析計算値C24H28ClFN4O513H2OC5619H563Cl691F370N1092水分:118実測値C5633H560Cl679F358N1106カールフィッシャー水分測定値:10216135トリアジン24ジオンの調製Sエチルチオウレア臭化水素酸塩とDMFの混合液に、tブチルイソシアネートとDBUを氷冷下で加え、氷冷下で6時間攪拌した。反応液に、11カルボニルジイミダゾールとDBUを氷冷下で加え、さらに2時間攪拌した。2molL塩酸を氷冷下で約50分間にわたって加え、析出した固体をろ取した。得られた固体を酢酸エチルに溶解し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧濃縮して、63tブチル135トリアジン24ジオン127155303123063tブチル135トリアジン24ジオン、4クロロベンジルブロミドおよびアセトニトリルの混合液に、炭酸カリウムを加え,加熱還流下で3時間攪拌した。反応液をろ過し、不溶物を除去した。ろ液を減圧濃縮して、3tブチル16135トリアジン24ジオンの粗製物399gを微褐色油状物として得た。得られた粗製物にトリフルオロ酢酸を氷冷下で加え、室温で17時間攪拌した。反応液を減圧留去して得られた粗製物を固化させて、16135トリアジン24ジオン1253085027307337397421161163135トリアジナン24ジオンI-0654の調製16135トリアジン24ジオンとDMFの混合液に、炭酸セシウムを加え、室温で5分間攪拌した。さらに2ブロモエタンスルホン酸ナトリウムを加え、120°Cで1時間攪拌した。反応液に1molL塩酸水を加えて酸性にした後、クロロホルムで抽出した。抽出液を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を高速液体クロマトグラフィーで精製して、163135トリアジナン24ジオン126262267393399454517690707712735742163135トリアジナン24ジオンI-0645の調製16135トリアジン24ジオンとDMFの混合液に、tブトキシドカリウムを加え,室温で10分間攪拌した。さらに13プロパンスルトンを加え、90°Cで2時間攪拌した。反応液に4molL塩酸ジオキサン溶液を加えて酸性にした後、減圧濃縮した。得られた残渣を高速液体クロマトグラフィーで精製し、得られた目的物を酢酸エチルで固化して、163135トリアジナン24ジオン126181235240370374454519690707713734742163135トリアジナン24ジオンI1297の調製16135トリアジナン24ジオン、2ブロモアセトニトリルとDMFの混合液に、炭酸カリウムを加え、60°Cで1時間攪拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、得られた目的物を酢酸エチルとヘキサンで固化して、163シアノメチル135トリアジナン24ジオン137447469518649659699732749774163シアノメチル135トリアジナン24ジオン、塩化アンモニウムとDMFの混合液に、アジ化ナトリウムを加え、95°Cで2時間攪拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をHPLCで精製して、得られた目的物をエチルエーテルで粉末化して、163135トリアジナン24ジオン127459515527660700745944163135トリアジナン24ジオンI-0599の調製ナトリウムメトキシドとメタノールの混合液に、ヒドロキシルアミン塩酸塩を氷冷下で加えた。中和した後、163シアノメチル135トリアジナン24ジオンを加え、還流下で2時間攪拌した。水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をエチルエーテルで固化して、163135トリアジナン24ジオン127434458525543700745899928163135トリアジナン24ジオンI-0601の調製163135トリアジナン24ジオンとピリジンの混合液に、クロル炭酸エチルを加え、室温で一夜攪拌した。さらに反応液を還流下で7時間攪拌した。反応液を高速液体クロマトグラフィーで精製して、163135トリアジナン24ジオン1274604865277007509441248163135トリアジナン24ジオンI-0638の調製16135トリアジナン24ジオン,422ジメチル13ジオキソラン、カリウムtブトキシドとDMFの混合液を、60°Cで16時間攪拌した。反応液に水を加えて酢酸エチルで抽出した。抽出液を水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、163メチル135トリアジナン24ジオン123132373376394398424426464525716725738747930163メチル135トリアジナン24ジオンのメタノール溶液に、pトルエンスルホン酸一水和物を加え、室温で5時間攪拌した。反応液を濃縮後、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を塩化メチレンとヘキサンで固化して、163135トリアジナン24ジオン128368384454473525716725738746923631135トリアジナン24ジオンI-0866の調製Sエチルチオウレア臭化水素酸塩とDMFの混合液に、3イソシアナトプロピオン酸エチルとDBUを氷冷下で加え、氷冷下で5時間攪拌した。反応液に、11カルボニルジイミダゾールとDBUを氷冷下で加え、室温で1時間攪拌した。反応液に2molL塩酸を氷冷下で約15分間にわたって加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。抽出液を減圧濃縮して、63135トリアジン24ジオン12213326731640741763135トリアジン24ジオン、4メチルベンジルブロミドおよびアセトニトリルの混合液に、炭酸カリウムを加え、加熱還流下で2時間攪拌した。反応液をろ過し、不溶物を除去した後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、631135トリアジン24ジオン125137235271321412424509716723631135トリアジン24ジオン、3クロロ4イソプロポキシアニリン、酢酸およびtブタノールの混合液を、加熱還流下で5時間攪拌した。反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、631135トリアジナン24ジオン113120128228255333339398406460462521712723741746926631135トリアジナン24ジオンI-0896の調製631135トリアジナン24ジオン、メタノールおよびTHFの混合液に、1molL水酸化リチウムを加え、室温で15時間攪拌した。反応液を濃縮後、反応液に2molL塩酸を加えた。析出した結晶をろ取し、酢酸エチル/ヘキサンから固化して、631135トリアジナン24ジオン128228249252393395459462519712723163135トリアジナン24ジオンI-0644の調製16135トリアジン24ジオンとDMFの混合液に、tブトキシカリウムを加え、室温で5分間攪拌した。さらに反応液にメチルアクリレートを加え、60°Cで15時間攪拌した。反応液にtブトキシカリウムとメチルアクリレートを追加し、60°Cで2時間攪拌後、水を加えて80°Cで2時間攪拌した。反応液を減圧濃縮して得られた残渣に2molL塩酸水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーメタノール/クロロホルムで精製した。得られた目的物を酢酸エチルとヘキサンで固化して、163135トリアジナン24ジオン137271416447517650660697731748757163135トリアジナン24ジオン、ONNNNテトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート、トリエチルアミンおよびDMFの混合液に、ヒドラジン1水和物を加えて室温で一夜攪拌した。水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を高速液体クロマトグラフィーで精製した。得られた目的物を酢酸エチルとヘキサンで固化して、163135トリアジナン24ジオン131255408442516648690728740163メチル135トリアジナン24ジオンI-0646の調製163135トリアジナン24ジオンとDMFの混合液に、11カルボニルジイミダゾールを加えて室温で一夜攪拌した。水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮して得られた残渣をヘキサンで粉末化して163メチル135トリアジナン24ジオン1372894164485166496626987317488008401632エチル135トリアジナン24ジオンI-0672の調製163135トリアジナン24ジオンとDMFの混合液に、塩化アンモニウム、1ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物、4ジメチルアミノピリジン、塩酸1エチル3カルボジイミドおよびトリエチルアミンを加えて、室温で3時間攪拌した。反応液を水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液および飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。減圧濃縮して得られた残渣を酢酸エチルとヘキサンで固化して、163135トリアジナン24ジオン128234390455522650684700740925163135トリアジナン24ジオンとNNジメチルホルムアミドジメチルアセタールの混合液を、80°Cで15時間攪拌した。反応液を減圧濃縮して得られた残渣に、酢酸とヒドラジン1水和物を加え、90°Cで05時間攪拌した。反応液を水に加え、クロロホルムで抽出した。抽出液を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を酢酸エチルとヘキサンで粉末化して、1632エチル135トリアジナン24ジオン1373204244475146486526596977307467787891121632エチル135トリアジナン24ジオンI-0758の調製163135トリアジナン24ジオン、トリエチルアミンおよびDMFの混合液に、クロロ炭酸メチルを氷冷下で加えて0°Cで2時間攪拌した。シアナミドモノナトリウム塩と4ジメチルアミノピリジンを加え、室温で3時間攪拌した。反応液を水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を高速液体クロマトグラフィーで精製して、1632エチル135トリアジナン24ジオン126250393397442464506523643660701710728743926163135トリアジナン24ジオンI-0780の調製16135トリアジン24ジオンとDMFの混合液に、炭酸カリウムとメチル2オキサゾール4カルボキシレートを加え、70°Cで2時間攪拌した。反応液を水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。抽出液を減圧濃縮して、163135トリアジナン24ジオンの粗製物を黄色アモルファスとして得た。得られた163135トリアジナン24ジオンの粗製物に、3メチル4イソプロポキシアニリン、tブタノールおよび酢酸を加え、加熱還流下で5時間攪拌した。反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液および飽和食塩水で洗浄し,無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、163135トリアジナン24ジオン131135215220391447517519523532657663682688728734745753817163135トリアジナン24ジオンI-0800の調製163135トリアジナン24ジオン、メタノールおよび水の混合液に、4molL水酸化リチウムを加え、室温で2時間攪拌した。水と2molL塩酸を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を酢酸エチルとヘキサンで固化して、163135トリアジナン24ジオン135219447520520664681731759826163135トリアジナン24ジオンI-0652の調製316135トリアジナン24ジオン塩酸塩とエチルエーテルの混合液に、トリエチルアミンとジフェニルNシアノカーボンイミデートを加え、室温で1時間攪拌した。反応液を減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、163135トリアジナン24ジオン140370407449517647661694716720730746779825163135トリアジナン24ジオンI-0653の調製163135トリアジナン24ジオン、2プロパノールおよび酢酸エチルの混合液に、2molLメチルアミンTHF溶液を加え、室温で一夜攪拌した。反応液を減圧濃縮し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製した。得られた目的物を酢酸エチルとヘキサンで固化して、163135トリアジナン24ジオン137271284347356401416448518527540546657668680702732749773163135トリアジナン24ジオンI-0659の調製316135トリアジナン24ジオン塩酸塩とDMFの混合液に、ジイソプロピルエチルアミンと1Hピラゾール1カルボキシイミデート塩酸塩を加え、室温で1時間攪拌した。反応液を水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧濃縮して得られた残渣を高速液体クロマトグラフィーで精製した。得られた目的物を酢酸エチルで固化して、163135トリアジナン24ジオン122319370435509665668684707717730738759163メチル135トリアジナン24ジオンI-0641の調製16135トリアジン24ジオン,メタノール、トリフェニルホスフィンおよびジオキサンの混合液に、ジ2メトキシエチルアゾジカルボキシレートをゆっくり加え、室温で一夜攪拌した。反応液に水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、163メチル135トリアジナン24ジオン140325396506511673729738782839163メチル135トリアジン24ジオン、3フルオロ4イソプロポキシアニリン、tブタノールおよび酢酸の混合液を、加熱還流下で24時間攪拌した。反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液および飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。抽出液を減圧濃縮して、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製した。得られた目的物をヘキサンで粉末化して、163メチル135トリアジナン24ジオン137393474493516647658670696729749771830163メチル135トリアジナン24ジオンI-0649の調製163メチル135トリアジナン24ジオン、ヨウ化ナトリウム、アセトニトリルおよびクロロトリメチルシランの混合液を、加熱還流下で1時間攪拌した。反応液を水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。抽出液を減圧濃縮して得られた残渣を、酢酸エチルで固化して、163メチル135トリアジナン24ジオン126462522626705715731742931115163メチル135トリアジナン24ジオンI-0689の調製163メチル135トリアジン24ジオン、よう化ナトリウム、クロロトリメチルシランおよびアセトニトリルの混合液を、100°Cで1時間攪拌した。反応液に10硫酸水素ナトリウム水溶液を加えて、酢酸エチルおよびTHFで抽出した。抽出液を水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。抽出液を減圧濃縮して得られた残渣を酢酸エチルとヘキサンで固化して、163メチル135トリアジン24ジオン1283134705096147207317377431171163メチル135トリアジン24ジオン、60水素化ナトリウム、メチルトリフラートおよびDMFの混合液を、室温で3時間攪拌した。10クエン酸水溶液を加えて酢酸エチルで抽出した。抽出液を水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、163メチル135トリアジン24ジオン128313346472509617720737743763163メチル135トリアジン24ジオン、3フルオロ4イソプロポキシアニリン,酢酸およびtブタノールの混合液を、加熱還流下で9時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、得られた残渣を高速液体クロマトグラフィーで精製して、163メチル135トリアジナン24ジオン127345457468524509617711714742762163135トリアジナン24ジオンI-0693の調製16135トリアジン24ジオンとNメチル2ピロリドンの混合液に、炭酸セシウムと2ブロモエタンスルホン酸ナトリウムを加え、マイクロウェーブ照射下140°Cで1時間攪拌した。2molL塩酸水を加えた反応液を高速液体クロマトグラフィーで精製して、163135トリアジン24ジオン104124263272309342391403483735738117163135トリアジン24ジオンに、オキシ塩化リンを加え、加熱還流下で2時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、得られた残渣にジオキサンを加えて溶解させた。残渣を溶解させたジオキサン溶液を、05molLアンモニアジオキサン溶液に氷冷下でゆっくり加え、室温で一夜攪拌した。析出した不溶物をろ取後、ろ液を減圧濃縮した。得られた残渣をHPLCで精製して、163135トリアジン24ジオン137322348351443449512520725735163135トリアジン24ジオン、3フルオロ4イソプロポキシアニリン、tブタノールおよび酢酸の混合液を、加熱還流下で24時間攪拌した。反応液を高速液体クロマトグラフィーで精製して、163135トリアジナン24ジオン125319326406412450517683738136135トリアジナン24ジオンI-0989の調製16135トリアジン24ジオン、トリフェニルホスフィン、3ヒドロキシイソ酪酸メチルおよびジオキサンの混合液に、ジ2メトキシエチルアゾジカルボキシレートを10分間にわたって加え、室温で3時間攪拌した。反応液を水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製した。得られた目的物を酢酸エチルとヘキサンで固化して、163135トリアジン24ジオン119137296312360398421508729734163135トリアジン24ジオン、4フェノキシアニリン、酢酸およびtブタノールの混合液を、加熱還流下で5時間攪拌した。反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、136135トリアジナン24ジオン119290361390412515523680701740750136135トリアジナン24ジオンI-0991の調製136135トリアジナン24ジオン、メタノールおよびTHFの混合液に、4molL水酸化リチウムを加え、60°Cで1時間攪拌した。反応液に水と2molL塩酸を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を酢酸エチルとヘキサンで粉末化して、136135トリアジナン24ジオン120295390410519679698736747780163135トリアジナン24ジオンI-0735の調製エチル3ブロモ2オキソプロピオネートとエタノールの混合液に、Oメトキシアミン塩酸塩を加え、室温で3時間攪拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。粗製のエチル3ブロモ2メトキシイミノプロピオネート602gを無色油状物として得た。16135トリアジン24ジオン、エチル3ブロモ2メトキシイミノプロピオネート,およびDMFの混合液に、炭酸カリウムを加え、60°Cで2時間攪拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、163135トリアジン24ジオン128138321403428497511726734163135トリアジン24ジオン、3フルオロ4イソプロポキシアニリン、酢酸およびtブタノールの混合液を、加熱還流下で一夜攪拌した。反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、163135トリアジナン24ジオン130137404427448489517648652660697728747163135トリアジナン24ジオンI-0737の調製163135トリアジナン24ジオン、メタノールおよび水の混合液に、4molL水酸化リチウムを加え、室温で一夜攪拌した。反応液に水を加え、2molL塩酸でpH3程度に調整し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を酢酸エチルとヘキサンで粉末化して、163135トリアジナン24ジオン128381453468521705741136135トリアジナン24ジオンI-0717の調製16135トリアジン24ジオン、4ヒドロキシ2tブトキシカルボニルアミノ酪酸エチル、トリフェニルホスフィンとジオキサンの混合液に、ジ2メトキシエチルアゾジカルボキシレートをゆっくり加え、室温で1時間攪拌した。反応液を水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、136135トリアジン24ジオン123133142210216317397402405414434506549728735136135トリアジン24ジオン、3メチル4イソプロポキシアニリン、酢酸およびtブタノールの混合液を、加熱還流下で一夜攪拌した。反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製した。得られた目的物をメタノールで粉末化して、136135トリアジナン24ジオン124132135145205214219394409418433440446517531654660682729753136135トリアジナン24ジオンI-0732の調製136135トリアジナン24ジオン、メタノールおよび水の混合液に、4molL水酸化リチウムを加え、室温で2時間攪拌した。反応液に水と飽和塩化アンモニウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮して、136135トリアジナン24ジオン133144217397432445517540660681733746136135トリアジナン24ジオン塩酸塩I-0736の調製136135トリアジナン24ジオンとジオキサンの混合液に、4molL塩酸ジオキサン溶液を氷冷下で加え、室温で2時間攪拌した。反応液に酢酸エチルとヘキサンを加えた。析出した固体をろ取し、得られた固体をヘキサンで洗浄した。得られた固体を減圧化で乾燥して、136135トリアジナン24ジオン塩酸塩126194214210386396454525690703736743830928163135トリアジナン24ジオンI-0806の調製16135トリアジン24ジオン、ジ2メトキシエチルアゾジカルボキシレート、トリフェニルホスフィンおよびジオキサンの混合液に、3ヒドロキシ2メトキシプロピオン酸メチルをゆっくり加え、室温で1時間攪拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、163135トリアジン24ジオン126312327361399410508732744163135トリアジン24ジオン、3メチル4イソプロポキシアニリン、酢酸およびtブタノールの混合液を、加熱還流下で8時間攪拌した。反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、163135トリアジナン24ジオン127211326357398405456526694704707733746925163135トリアジナン24ジオンI-0807の調製163135トリアジナン24ジオン、メタノールおよびTHFの混合液に、1molL水酸化リチウムを加え、60°Cで30分間攪拌した。反応液に10クエン酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を塩化メチレンとヘキサンで粉末化して、163135トリアジナン24ジオン1262113253944054555276937047077337459201289163135トリアジナン24ジオンI-0852の調製よう化ナトリウムのアセトニトリル溶液に、クロロトリメチルシランおよび163135トリアジナン24ジオンを加え、加熱還流下で4時間攪拌した。反応液を10硫酸水素ナトリウム水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を高速液体クロマトグラフィーで精製して、163135トリアジナン24ジオン12621139339542442845552769370470773474591512571632メトキシカルボニル2エチル135トリアジナン24ジオンI-0993の調製16135トリアジン24ジオン、ジ2メトキシエチルアゾジカルボキシレート、トリフェニルホスフィンおよびジオキサンの混合液に、3ヒドロキシ2メトキシメチルオキシプロピオン酸メチルをゆっくり加え、室温で1時間攪拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、1632メトキシカルボニル2エチル135トリアジン24ジオン12630731536340142143844424585097337441632メトキシカルボニル2エチル135トリアジン24ジオン、3メチル4イソプロポキシアニリン、酢酸およびtブタノールの混合液を、加熱還流下で6時間攪拌した。反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、1632メトキシカルボニル2エチル135トリアジナン24ジオン127211317359397412434440456526695704735746925163135トリアジナン24ジオンI-0994の調製1632メトキシカルボニル2エチル135トリアジナン24ジオンの4molL塩酸/ジオキサン溶液を、室温で15分間攪拌した。反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え,酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。抽出液を減圧濃縮して、163135トリアジナン24ジオン127211353394396427430454457526572579694704707735746920163135トリアジナン24ジオンI-0996の調製163135トリアジナン24ジオンの塩化メチレン溶液に、氷冷下で03molLデス-マーチン試薬の塩化メチレン溶液を加え、室温で1時間攪拌した。反応液に10硫酸水素ナトリウム水溶液および飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を高速液体クロマトグラフィーで精製して、163135トリアジナン24ジオン127212381454457503528694705735747937163135トリアジナン24ジオンI-1009の調製163135トリアジナン24ジオン、メタノールおよびTHFの混合液に、1molL水酸化リチウムを加え、50°Cで3時間攪拌した。反応液に10クエン酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮た。得られた残渣を塩化メチレンとヘキサンで粉末化して、163135トリアジナン24ジオン127211453457498528694705735747935163135トリアジナン24ジオンI-0907の調製163135トリアジナン24ジオン、ビニルボロン酸ピナコールエステル、11′ビスフェロセンパラジウムジクロリド、THFおよび2molL炭酸カリウム水溶液の混合液を、加熱還流下で40分間攪拌した。反応液に水を加えて酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、163135トリアジナン24ジオン104107127228280283349378397458461524528570690704720739924163135トリアジナン24ジオンI-0910の調製163135トリアジナン24ジオン、メタノールおよびTHFの混合液に、1molL水酸化リチウムを加え、室温で3日間攪拌した。反応液に10クエン酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を酢酸エチルとヘキサンで粉末化して、163135トリアジナン24ジオン104107127228280283378397458461524528570690704720738747924163135トリアジナン24ジオンI-0908の調製163135トリアジナン24ジオンのメタノール溶液に、5PtC存在下で水素添加を行った。反応液を減圧濃縮して得られた残渣を、酢酸エチルとヘキサンで粉末化して、163135トリアジナン24ジオン103112127228250253280283356378396456458520693711720916163135トリアジナン24ジオンI-0911の調製163135トリアジナン24ジオン、メタノールおよびTHFの混合液に、1molL水酸化リチウムを加え、60°Cで1時間攪拌した。反応液に10クエン酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を酢酸エチルとヘキサンで粉末化して、163135トリアジナン24ジオン1011101272282502532802833783964564585246817197289111230163135トリアジナン24ジオンI-0892の調製163135トリアジナン24ジオン、ビニルボロン酸ピナコールエステル、11′ビスフェロセンパラジウムジクロリド、THFおよび2molL炭酸カリウム水溶液の混合液を、加熱還流下で1時間攪拌した。反応液に水を加えて酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、163135トリアジナン24ジオン104127211280283349379396453456524527583669676693705707728749919163135トリアジナン24ジオンI-0897の調製163135トリアジナン24ジオン、メタノールおよびTHFの混合液に、1molL水酸化リチウムを加え、室温で6時間攪拌した。反応液に10クエン酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を酢酸エチルとヘキサンで粉末化して、163135トリアジナン24ジオン1011262102762803783974504555245275836696766937047077287499141229163135トリアジナン24ジオンI-0894の調製163135トリアジナン24ジオンのメタノール溶液に、5PtC存在下で水素添加を行った。反応液を減圧濃縮した後、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、163135トリアジナン24ジオン104115127211258279284347378396453457523693705708722918163135トリアジナン24ジオンI-0898の調製163135トリアジナン24ジオン、メタノールおよびTHFの混合液に、1molL水酸化リチウムを加え、60°Cで3時間攪拌した。反応液に10クエン酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を酢酸エチルとヘキサンで粉末化して、163135トリアジナン24ジオン1011161262102582792843743974534575246927057087229121231163メチル135トリアジナン24ジオンI-1010の調製22ヒドロキシメチルプロパン13ジオールのTHFの溶液に、氷冷下で167molLnブチルリチウム/nヘキサン溶液および塩化pトルエンスルホニルを加え、室温で20時間攪拌した。反応液に水を加え、ジエチルエーテルで抽出した。抽出液を水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、11ヒドロキシメチル3オキサシクロブタン10136738043343649049374274776316135トリアジン24ジオン、11ヒドロキシメチル3オキサシクロブタン、トリフェニルホスフィンおよびジオキサンの混合液に、ジ2メトキシエチルアゾジカルボキシレートを加え、室温で1時間攪拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、16313オキサシクロブチルメチル135トリアジン24ジオン09912631138641142044750673273774174776116313オキサシクロブチルメチル135トリアジン24ジオン、3クロロ4イソプロポキシアニリン、酢酸およびtブタノールの混合液を、加熱還流下で7時間攪拌した。反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、16313オキサシクロブチルメチル135トリアジナン24ジオン10012938340541944445746652271075076193516313オキサシクロブチルメチル135トリアジナン24ジオンのTHF溶液に、1molLフッ化テトラブチルアンモニウム/THF溶液を加え、45°Cで3時間攪拌した。反応液を飽和塩化アンモニウム水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、163メチル135トリアジナン24ジオン129361395418440460462493495522712744163メチル135トリアジナン24ジオンI-1011の調製163メチル135トリアジナン24ジオンのアセトン溶液に、267molLジョーンズ試薬を加え、室温で1時間攪拌した。反応液にイソプロパノールおよび水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を高速液体クロマトグラフィーで精製して、163メチル135トリアジナン24ジオン136443444452467476516665667686690731741163135トリアジナン24ジオンI-1041の調製163135トリアジナン24ジオン、エチニルシクロプロパン、ビスパラジウムジクロリド、よう化銅、トリエチルアミンおよびDMFの混合液を、60°Cで2時間攪拌した。反応液に5クエン酸水溶液を加えて酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、163135トリアジナン24ジオン075095118149237289360387409510524657663726736748163135トリアジナン24ジオンI-1042の調製163135トリアジナン24ジオン、メタノールおよびTHFの混合液に、1molL水酸化ナトリウムを加え、室温で25時間攪拌した。反応液に2molL塩酸を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を酢酸エチルとヘキサンで粉末化して、163135トリアジナン24ジオン075095119148235292387410516655661724734744766163メチル135トリアジナン24ジオンI-0881の調製163メチル135トリアジン24ジオン、24ジメトキシベンジルアミン、酢酸およびtブタノールの混合液を、加熱還流下で15時間攪拌した。反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を2molL塩酸および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、163メチル135トリアジナン24ジオン104282348372377382390395437515635651673727744794163メチル135トリアジナン24ジオンのトリフルオロ酢酸溶液を、室温で1時間攪拌した。反応液を減圧濃縮後、クロロホルムで抽出した。抽出液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を酢酸エチルとヘキサンで粉末化して、6アミノ13メチル135トリアジン24ジオン1042813493743813893945037277437866アミノ13メチル135トリアジン24ジオン、3フルオロ4メトキシイミノメチルアニリン、酢酸パラジウム、45ビス99ジメチルキサンテン、炭酸セシウムおよびジオキサンの混合液を、加熱還流下で24時間攪拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルおよびTHFで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、163メチル135トリアジナン24ジオン1072813503833905096656697417638251097163メチル135トリアジナン24ジオンI-0893の調製163メチル135トリアジナン24ジオン、メタノールおよびTHFの混合液に、1molL水酸化リチウムを加え、60°Cで2時間攪拌した。反応液に10クエン酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を酢酸エチルとヘキサンで粉末化して、163メチル135トリアジナン24ジオン10427638139051266774076582410921236613メチル135トリアジナン24ジオンI-1143の調製613メチル135トリアジナン24ジオンのメタノールおよびDMFの混合溶液に、10PdC存在下で水素添加を行った。反応液を減圧濃縮した後、得られた残渣を高速液体クロマトグラフィーで精製して、63メチル135トリアジナン24ジオン10512928135637738238739246271673476981463メチル135トリアジナン24ジオン、4メトキシベンジルクロリドおよびDMFの混合液に、炭酸カリウムを加え、室温で12時間攪拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、613メチル135トリアジナン24ジオン105129281349373377382387392464520694716728747928613メチル135トリアジナン24ジオンI-1159の調製613メチル135トリアジナン24ジオン、メタノールおよびTHFの混合液に、1molL水酸化リチウムを加え、50°Cで5時間攪拌した。反応液に10クエン酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を酢酸エチルとヘキサンで粉末化して、613メチル135トリアジナン24ジオン1021292763733773823873924635216937157287479231233641tブチル135トリアジン2オンI-1296の調製63tブチル135トリアジン24ジオン、4クロロベンジルアルコール、トリフェニルホスフィンおよびTHFの混合液に、ジ2メトキシエチルアゾジカルボキシレートを氷冷下でゆっくり加え、室温で1時間攪拌した。反応液に水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、64エチルチオ1tブチル135トリアジン-2-オンの粗製物を得た。得られた粗製物に3フルオロ4イソプロポキシアニリンおよび酢酸を加え、室温で25時間攪拌した。反応液に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製した。得られた目的物を酢酸エチルとヘキサンで粉末化して、641tブチル135トリアジン2オン13516644853769372674313イソプロピル5135トリアジン246トリオンI-1289の調製163イソプロピル135トリアジン24ジオンと酢酸の混合液に、氷冷下で30過酸化水素水を加え、室温で18時間攪拌した。反応液に飽和食塩水に加え、ジクロロメタンで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をヘキサンで粉末化して、13イソプロピル135トリアジン246トリオン135481484736116613イソプロピル135トリアジン246トリオン、4トリフルオロベンジルアルコール、トリフェニルホスフィンおよびTHFの混合液に、ジ2メトキシエチルアゾジカルボキシレートを氷冷下でゆっくり加え、室温で2時間攪拌した。反応液を減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製し、得られた目的物をヘキサンで粉末化して、13イソプロピル5135トリアジン246トリオン14549649850572673273674475276213イソプロピル62チオキソ135トリアジナン4オンI-2253の調製13グアニジンのトルエン懸濁液に2イソシアネートプロパンを氷冷下加え、室温で17時間攪拌した。得られた薄黄色溶液を減圧濃縮し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、1メチレン3イソプロピルウレアを無色ガム状物質として得た。次に、イソプロピルウレア体をTHFに溶解させ、チオホスゲンを加え、16時間加熱還流下攪拌した。その後炭酸カリウムを加え、更に加熱還流下25時間攪拌した。得られた溶液に酢酸エチルを加え水で二回、食塩水で一回洗い、有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥させた。減圧濃縮し得られた残渣を逆相HPLC、続いてシリカゲルクロマトグラフィーで精製し13イソプロピル62チオキソ135トリアジナン4オンを無色油状物として得た。1HNMR13413715345246451758659768573969870872874513イソプロピル64チオキソ135トリアジナン2オンI-2254の調製13グアニジンのトルエン懸濁液にイソプロピルイソシアネートを氷冷下加え、室温で18時間、60°Cで2時間、70°Cで25時間攪拌した。得られた溶液を減圧濃縮し、残渣をシリカゲルクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、1メチレン3イソプロピルチオウレアを白色固体として得た。このチオウレア体200mg0477mmolをTHFに溶解させ、氷冷下カルボジイミダゾール加え、窒素雰囲気下22時間加熱還流した。その後更にカルボジイミダゾールとトリエチルアミンを加え、35時間加熱還流した。酢酸エチルを加え、水で二回、飽和食塩水で一回水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、酢酸エチル/ヘキサンで粉末化し、目的物の13イソプロピル64チオキソ135トリアジナン2オンを白色粉末として得た。1HNMR13514944545551456558067468973074884813イソプロピル6135トリアジナン24ジチオンI-2256の調製上記と同様の方法で1メチレン3イソプロピルチオウレアを調製し、そのチオウレア体をTHFに溶解させた。その無色透明溶液にチオホスゲンを氷冷下加え、氷浴上で2時間攪拌した。得られた黄色溶液に酢酸エチルを加え飽和重曹水で二回、5クエン酸溶液で二回、飽和食塩水で一回洗浄した。無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮し、得られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、酢酸エチル/ヘキサンで結晶化し、13イソプロピル6135トリアジナン24ジチオンを、黄色結晶として得た。1HNMR11613240046144445460868269972674613イソプロピル64チオキソ135トリアジナン2オンI-2257の調製613135トリアジン24ジオンをトルエンに懸濁させ、そこにローソンズ試薬を加え、10時間加熱還流した。得られた黄色懸濁液に酢酸エチルを加え、不溶物をセライトを用いて濾別した。濾液を飽和重曹水で二回、飽和食塩水で一回洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、熱ヘキサンから結晶化し13イソプロピル64チオキソ135トリアジナン2オンを白色固体として得た。1HNMR13915044345751256558166668969573174784113イソプロピル64メチルイミノ135トリアジナン2オンI-2259の調製4チオカルボニル体のアセトン溶液にヨウ化メチルを加え、15時間加熱還流した。その後減圧濃縮によりヨウ化メチルと溶媒を除去し、メタノールに続いて、40メチルアミン-メタノール溶液を加えた。85時間加熱還流後、減圧濃縮し、残渣を直接シリカゲルクロマトグラフィーで精製し、目的物である13イソプロピル64メチルイミノ135トリアジナン2オンを淡黄色油状物として得た。1HNMR13514729044547048252068870072674075013エチル64フェニルイミノ4チオキソ135トリアジナン2オンI-2262の調製13エチル6135トリアジン24ジオンをトルエンに溶解させ、ローソンズ試薬を加え、3時間加熱還流した。得られた黄色懸濁液に酢酸エチルを加え、水で一回、飽和食塩水で一回洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、13エチル64チオキソ34ジヒドロ135トリアジン2オンを黄色固体として得た。4チオキソ体と5ニコチン酸メチルエステルをtブタノールに懸濁させ、5時間加熱還流した。得られた反応溶液に酢酸エチルを加え、飽和重曹水で二回、飽和食塩水で一回洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を直接シリカゲルクロマトグラフィーで精製し、13エチル64フェニルイミノ4チオキソ135トリアジナン2オンを白色固体として得た。1HNMR13039443551968770773275178584086089613エチル4メチルチオ64フェニルイミノ135トリアジン2オンI-2264の調製チオカルボニル体をアセトンに懸濁させ、そこにヨウ化メチルを加え、15時間室温で、15時間40°Cで攪拌した。反応溶液に酢酸エチルを加え、飽和重曹水で二回、飽和食塩水で一回洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、13エチル4メチルチオ64フェニルイミノ135トリアジン2オンを白色固体として得た。1HNMR130232392393522697708729754773779854889341イソプロピル34ジヒドロ135トリアジン2オンI-2276の調製チオカルボニル体のメタノール溶液に過酸化水素ウレアを加え、室温で55時間攪拌した。反応溶液に酢酸エチルを加え、5クエン酸水溶液で二回、飽和重曹水で二回、飽和食塩水で一回洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィーで精製し341イソプロピル34ジヒドロ135トリアジン2オンを褐色固体として得た。1HNMR1321374444504664725216846917287557612メチル6135トリアジン24ジオンの調製メチルアミン塩酸塩とDMAの混合液にDBUを10°Cで4分間かけて加えた後、11カルボニルジイミダゾールを20°Cで加え、0°Cで2時間攪拌した。反応液に、1アミジノピラゾール塩酸塩を-5°Cで3分間かけて加えた後、DBUを10°Cで25分間かけて加え、45°Cで75時間攪拌した。さらに、反応液に、11カルボニルジイミダゾールを加えた後に、DBUを6°Cで2時間かけて滴下し,0°Cで40分間攪拌した。反応液に、28molL塩酸を20°Cで1時間かけて滴下した。析出した固体をろ取し、2メチル6135トリアジン24ジオン3166718048572エチル6135トリアジン24ジオンの調製1アミジノピラゾール塩酸塩、エチルイソシアネートとDMAの混合液にDBUを-10°Cで15分間かけて滴下し、氷冷下で30分間攪拌した。反応液に、11カルボニルジイミダゾールを氷冷下で加えた後、DBUを-5°Cで30分間かけて加え、氷冷下で1時間攪拌し、さらに室温で1時間攪拌した。反応後、2molL塩酸を20°Cで1時間かけて加えた。析出した固体をろ取し、2エチル6135トリアジン24ジオン13040265973484897912エチル6135トリアジン24ジオンII-3の調製2エチル6135トリアジン24ジオン、4クロロベンジルブロミドとDMAの混合液に、ジイソプロピルエチルアミンを室温で10分間かけて滴下し、60°Cで2時間攪拌した。反応液に氷冷下で水を40分間かけて滴下した後、ヘキサンを加えた。析出した固体をろ取し、12エチル6135トリアジン24ジオン130404586648702720725784833164フェニルイミノ3エチル135トリアジナン24ジオンI-2305の調製12エチル6135トリアジン24ジオン、4アニリンとtブタノールの混合液を90°Cで15時間攪拌した。反応液に50酢酸エチル/へキサンを加え、析出した固体をろ取し、164フェニルイミノ3エチル135トリアジナン24ジオン12439152068470472746751一般的製造法および実施例に記載の方法に準じて以下の本発明化合物および中間体化合物を得た。構造および物性を以下に示す。化合物の同定方法本発明の化合物のLC/MSデータは、以下の2つの条件メソッド1、および2のいずれかで測定し、保持時間および[MH]を示した。メソッド1カラム:LunaC1825μm、i.d.4.6x50mmPhenomenex流速:3mL/分UV検出波長:254nm移動相:[A]は0.1ギ酸含有水溶液、[B]は0.1ギ酸含有アセトニトリル溶液グラジェント:3分間で10-100溶媒[B]のリニアグラジエントを行い、1分間、100溶媒[B]を維持した。メソッド2カラム:XbridgeC185μm、i.d.4.6x50mmWaters流速:3mL/分UV検出波長:254nm移動相:[A]は0.1ギ酸含有水溶液、[B]は0.1ギ酸含有アセトニトリル溶液グラジェント:3分間で10-100溶媒[B]のリニアグラジエントを行い、1分間、100溶媒[B]を維持した。メソッド3カラム:Shim-packXR-ODS2.2μm、i.d.50x3.0mmShimadzu流速:1.6mL/分UV検出波長:254nm移動相:[A]は0.1ギ酸含有水溶液、[B]は0.1ギ酸含有アセトニトリル溶液グラジェント:3分間で10-100溶媒[B]のリニアグラジエントを行い、1分間、100溶媒[B]を維持した。メソッド4カラム:DevelosilRPAq,50x4.6mm流速:1.5mL/分UV検出波長:254nm移動相:[A]は0.1ギ酸含有水溶液、[B]は0.1ギ酸含有アセトニトリル溶液0.5分間60溶媒[B]を維持し、4.5分間60-100溶媒[B]のリニアグラジエントを行い、1.0分間、100溶媒[B]を維持した。メソッド5カラム:ACQUITYUPLC登録商標BEHC181.7μmi.d.2.1x50mm流速:0.8mL/分UV検出波長:254nm移動相:[A]は0.1ギ酸含有水溶液、[B]は0.1ギ酸含有アセトニトリル溶液3.5分間で10-100溶媒[B]のリニアグラジエントを行い、0.5分間、100溶媒[B]を維持した。試験例試験例1:ヒトP2X3受容体阻害活性の評価ヒトP2X3受容体遺伝子GenBank登録配列Y07683をC6BU-1細胞に導入した安定発現細胞株をPDLコート96穴マイクロプレートに1穴当たり8000個になるように播種し、培地8.3ウシ胎児血清、8.3ウマ血清、1抗生物質抗真菌剤混合溶液を含むDMEM中で、37°C、5二酸化炭素下で1日間培養した。培地をFluo-3-AM4μMを含む添加液20mMHEPES、137mMNaCl、2.7mMKCl、0.9mMMgCl2、5.0mMCaCl2、5.6mMD-グルコース、2.5mMプロベネシド、10BSA、0.08プルロニックF-127、pH7.5に置換し、37°C、5二酸化炭素下で1時間インキュベーションした。洗浄用緩衝液20mMHEPES、137mMNaCl、2.7mMKCl、0.9mMMgCl2、5.0mMCaCl2、5.6mMD-グルコース、2.5mMプロベネシド、pH7.5により洗浄し、1穴当たり40μLの洗浄用緩衝液で満たした。マイクロプレートをハイスループットスクリーニングシステムFDSS3000浜松ホトニクス社に設置した。FDSS3000による蛍光強度の測定を開始し、希釈用緩衝液20mMHEPES、137mMNaCl、2.7mMKCl、0.9mMMgCl2、5.0mMCaCl2、5.6mMD-グルコース、2.5mMプロベネシド、0.1プルロニックF-127、pH7.5により異なる濃度になるように希釈した被検化合物DMSO溶液を1穴当たり40μLずつFDSS3000に内蔵された自動分注装置で分注した。5分後、希釈用緩衝液で希釈した50nMATP溶液50μLをFDSS3000に内蔵された自動分注装置で分注し、その後3分間蛍光強度の測定を継続した。測定した蛍光強度の値から、ATP溶液添加後の蛍光強度の最大値を測定開始時の蛍光強度に対する比で表した比最大蛍光強度をマイクロプレートの穴毎に算出した。被検化合物を含まない場合の比最大蛍光強度の値を阻害0、ATPの代わりに希釈用緩衝液を添加した場合の比最大蛍光強度の値を阻害100とし、阻害50となる濃度IC50を算出して被検化合物の阻害活性を評価した。比最大蛍光強度の算出はFDSSソフトウェア浜松ホトニクス社を用いて行った。IC50の算出はマイクロソフトエクセルMicrosoft社およびXLfitidbs社のソフトウェアを用いて行った。本発明化合物の試験結果を以下の表に示す。試験例2:ラットP2X3受容体阻害活性の評価ラットP2X3受容体遺伝子GenBank登録配列NM031075をC6BU-1細胞に導入して発現させた。安定発現系により発現させた場合は、発現細胞をPDLコート96穴マイクロプレートに1穴当り8000個になるように播種し、培地8.3ウシ胎児血清、8.3ウマ血清、1抗生物質抗真菌剤混合溶液を含むDMEM中で、37°C、5二酸化炭素下で1日間培養した。一過性発現系により発現させた場合は、C6BU-1細胞を1穴当り2500個になるように播種し、培地中で37°C、5二酸化炭素下で1日間培養した。遺伝子導入試薬FuGENE6Roche社製を用いて発現プラスミドを導入し、さらに37°C、5二酸化炭素下で1日間培養した。培地をFluo-3-AM4μMを含む添加液20mMHEPES、137mMNaCl、2.7mMKCl、0.9mMMgCl2、5.0mMCaCl2、5.6mMD-グルコース、2.5mMプロベネシド、10BSA、0.08プルロニックF-127、pH7.5に置換し、37°C、5二酸化炭素下で1時間インキュベーションした。洗浄用緩衝液20mMHEPES、137mMNaCl、2.7mMKCl、0.9mMMgCl2、5.0mMCaCl2、5.6mMD-グルコース、2.5mMプロベネシド、pH7.5により洗浄し、1穴当たり40μLの洗浄用緩衝液で満たした。マイクロプレートをハイスループットスクリーニングシステムFDSS3000浜松ホトニクス社に設置した。FDSS3000による蛍光強度の測定を開始し、希釈用緩衝液20mMHEPES、137mMNaCl、2.7mMKCl、0.9mMMgCl2、5.0mMCaCl2、5.6mMD-グルコース、2.5mMプロベネシド、0.1プルロニックF-127、pH7.5を用いて異なる濃度になるように希釈した被検化合物のDMSO溶液を1穴当り40μLずつFDSS3000に内蔵された自動分注装置で分注した。5分後、希釈用緩衝液で希釈した50nMATP溶液50μLをFDSS3000に内蔵された自動分注装置で分注し、その後3分間蛍光強度の測定を継続した。測定した蛍光強度の値から、ATP溶液添加後の蛍光強度の最大値を測定開始時の蛍光強度に対する比で表した比最大蛍光強度をマイクロプレートの穴毎に算出した。被検化合物を含まない場合の比最大蛍光強度の値を阻害0、ATPの代わりに希釈用緩衝液を添加した場合の比最大蛍光強度の値を阻害100とし、阻害50となる濃度IC50を算出して被検化合物の阻害活性を評価した。比最大蛍光強度の算出はFDSSソフトウェア浜松ホトニクス社を用いて行った。IC50の算出はマイクロソフトエクセルMicrosoft社およびXLfitidbs社のソフトウェアを用いて行った。本発明化合物の試験結果を以下の表に示す。試験例3:ラット血清アルブミン:RSA存在下でのラットP2X3受容体阻害活性の評価ラットP2X3受容体遺伝子GenBank登録配列NM031075をC6BU-1細胞に導入して発現させた。安定発現系により発現させた場合は、発現細胞をPDLコート96穴マイクロプレートに1穴当り8000個になるように播種し、培地8.3ウシ胎児血清、8.3ウマ血清、1抗生物質抗真菌剤混合溶液を含むDMEM中で、37°C、5二酸化炭素下で1日間培養した。一過性発現系により発現させた場合は、C6BU-1細胞を1穴当り2500個になるように播種し、培地中で37°C、5二酸化炭素下で1日間培養した。遺伝子導入試薬FuGENE6Roche社製を用いて発現プラスミドを導入し、さらに37°C、5二酸化炭素下で1日間培養した。培地をFluo-3-AM4μMを含む添加液20mMHEPES、137mMNaCl、2.7mMKCl、0.9mMMgCl2、5.0mMCaCl2、5.6mMD-グルコース、2.5mMプロベネシド、10BSA、0.08プルロニックF-127、pH7.5に置換し、37°C、5二酸化炭素下で1時間インキュベーションした。洗浄用緩衝液20mMHEPES、137mMNaCl、2.7mMKCl、0.9mMMgCl2、5.0mMCaCl2、5.6mMD-グルコース、2.5mMプロベネシド、pH7.5により洗浄し、1穴当たり40μLの洗浄用緩衝液で満たした。マイクロプレートをハイスループットスクリーニングシステムFDSS3000浜松ホトニクス社に設置した。FDSS3000による蛍光強度の測定を開始し、希釈用緩衝液20mMHEPES、137mMNaCl、2.7mMKCl、0.9mMMgCl2、5.0mMCaCl2、5.6mMD-グルコース、2.5mMプロベネシド、0.1プルロニックF-127、pH7.5に終濃度1になるようにラット血清アルブミンを添加した溶液を用いて異なる濃度になるように希釈した被検化合物のDMSO溶液を1穴当り40μLずつFDSS3000に内蔵された自動分注装置で分注した。5分後、希釈用緩衝液で希釈した50nMATP溶液50μLをFDSS3000に内蔵された自動分注装置で分注し、その後3分間蛍光強度の測定を継続した。測定した蛍光強度の値から、ATP溶液添加後の蛍光強度の最大値を測定開始時の蛍光強度に対する比で表した比最大蛍光強度をマイクロプレートの穴毎に算出した。被検化合物を含まない場合の比最大蛍光強度の値を阻害0、ATPの代わりに希釈用緩衝液を添加した場合の比最大蛍光強度の値を阻害100とし、阻害50となる濃度IC50を算出して被検化合物の阻害活性を評価した。比最大蛍光強度の算出はFDSSソフトウェア浜松ホトニクス社を用いて行った。IC50の算出はマイクロソフトエクセルMicrosoft社およびXLfitidbs社のソフトウェアを用いて行った。本発明化合物の試験結果を以下の表に示す。試験例4:ラット膀胱炎モデルの排尿機能の評価シストメトリー手術ラットを2イソフルラン麻酔背景;笑気:酸素7:3吸入にて麻酔後、仰臥位に固定した。腹部を正中切開し、膀胱を露出させた。膀胱頂部を小切開しカニューレポリエチレンチューブPE50:BectonDickinsonを加工して作製を挿入固定し、膀胱瘻を作製した。カニューレの他端は皮下を通して背部に導き、筋層および皮膚を縫合した。背部に導いたカニューレは途中をステンレス製スプリングで保護し、シーベルに接続した。酢酸注入手術2日後、膀胱に留置したカニューレを介して03酢酸を4mLhrの速度で30分間膀胱内に注入して、膀胱炎を惹起した。また酢酸注入を行わなかった動物を正常動物とした。シストメトリー測定酢酸注入3日後、膀胱内に挿入したカニューレの他端を三方活栓に接続して、一方から加温した生理食塩液を30mLhrの速度で注入しながら、もう一方は圧トランスデューサーを介して、圧力アンプにより膀胱内圧を連続記録した。膀胱内圧は安定期間約20分間測定後、投与前値約40分間を測定し、媒体、陽性対照物質あるいは被験物質を投与し、投与後値を約120分間測定した。同時に排泄尿はケージ下の天秤上で受け、その重量変化を同時に測定した。データ採用の基準排尿間隔を基準として、正常動物では排尿間隔が10分以上のものを採用し、それ以下のものは除外した。酢酸注入を行った動物では、排尿間隔が正常動物の平均値の半分未満のものを膀胱炎動物として採用し、それ以上のものは除外した。残尿の採取測定終了後、排尿直後に生理食塩液の注入を止め、ペントバルビタールナトリウム麻酔下で残尿を採取した。採取した残尿は排泄尿受けに移し、チャート上に記録した。解析項目測定開始1時間後から2時間後の膀胱内圧静止時圧および排尿時圧、排尿間隔、および1回排尿量、残尿量。排尿間隔への作用の指標として、以下の値を用いた。排尿機能感覚改善率=膀胱炎動物の薬物処理後排尿間隔-膀胱炎動物の薬物処理前排尿間隔/正常動物の薬物処理前排尿間隔の平均値-膀胱炎動物の薬物処理前排尿間隔1回排尿量への作用の指標として、以下の値を用いた。1回排尿量改善率=膀胱炎ラットの薬物処理後1回排尿量-膀胱炎動物の薬物処理前1回排尿量/正常動物の薬物処理前1回排尿量の平均値-膀胱炎動物の薬物処理前1回排尿量以上の試験において、化合物I-0364は、30mgkgの経口投与後において排尿間隔は74.8、1回排尿量は88の排尿機能の改善を示した。試験例5:Seltzerモデルによる薬効評価ラットPartialsciaticnerveligationモデルラット坐骨神経部分結紮モデルモデルの作製ラットをイソフルランにより麻酔し、左足の毛を剃った。大腿上部の皮膚を切開し、筋を割いて坐骨神経を露出させた。坐骨神経の13~12を糸で強く結紮し、筋、及び皮膚を縫合した。これを手術側とした。右足については坐骨神経結紮以外の同様の処置を行い、偽手術側とした。評価1手術の2週間後、vonFrey繊維により触知性アロディニアに対する作用を評価した。手術2週間後、金網上に載せたプラスチック製ケージにラットを入れ、馴化させた。金網側からラット脚裏をvonFrey線維04~26gを押し当て、ラットが逃避行動を示し始めるvonFrey線維の圧値を疼痛閾値とした。左右の後肢について痛覚閾値を評価し、処置前疼痛閾値とした。手術側の疼痛閾値が06~2g、かつ偽手術側の疼痛閾値が8~15gの動物を採用した。なお、動物の訓練のため、処置前疼痛閾値測定前に同様の操作を実施した。採用した動物に試験検体を投与した。試験検体は乳鉢と乳棒を用いて破砕し、05メチルセルロース液を用いて01~2mgmLkgになるように懸濁液、または溶液を調製し、ゾンデを持ち用いて動物に経口投与した。投与1~5時間後、左右後肢の疼痛閾値を評価し、処置後疼痛閾値とした。下記の方法によりreversal値を計算し、化合物の鎮痛作用を比較した。reversal値=手術側処置後疼痛閾値の対数―手術側処置前疼痛閾値の対数/偽手術側処置前疼痛閾値の対数-手術側処置前疼痛閾値の対数以上の試験において、化合物I-0364は、10mgkgの経口投与3時間後において、412reversalの鎮痛作用を示した。本発明化合物の、3mgkgの経口投与3時間後における鎮痛作用をreversalとして以下の表に示す。また、化合物I-0826、I-0931、I-1373、I-1849、I-2291、I-2292、I-2293、I-1757、I-2153、I-2272、I-2283、I-2369およびI-2428は、3mgkgの経口投与3時間後において、30reversal以上の鎮痛作用を示した。評価2analgesiometerにより機械痛覚過敏に対する作用を評価した。手術2週間後、analgesiometerにより1秒当り16gずつ刺激圧が増加するようにラット後肢を圧迫し、ラットが逃避行動を示した際の圧を疼痛閾値とした。左右の後肢について疼痛閾値を評価し、処置前疼痛閾値とした。手術側の疼痛閾値が60~90g、かつ偽手術側の疼痛閾値が100~175gの動物を採用した。なお、動物の訓練のため、処置前疼痛閾値測定前に同様の操作を実施した。採用した動物に試験検体を投与した。試験検体は乳鉢と乳棒を用いて破砕し、05メチルセルロース液を用いて003~100mg2mLkgになるように懸濁液、または溶液を調製し、ゾンデを持ち用いて動物に経口投与した。投与1~5時間後、左右後肢の疼痛閾値を評価し、処置後疼痛閾値とした。下記の方法によりreversal値を計算し、化合物の鎮痛作用を比較した。reversal=手術側処置後疼痛閾値―手術側処置前疼痛閾値/偽手術側処置前疼痛閾値-手術側処置前疼痛閾値以上の試験において、化合物I-0364は10mgkgの経口投与3時間後において、567reversalの鎮痛作用を示した。試験例6CYP3A4蛍光MBI試験CYP3A4蛍光MBI試験は、代謝反応による化合物のCYP3A4阻害の増強を調べる試験であり、酵素に大腸菌発現CYP3A4を用いて、7ベンジルオキシトリフルオロメチルクマリンBFCがCYP3A4酵素により脱ベンジル化し、蛍光を発する代謝物7ハイドロキシトリフルオロメチルクマリンHFCを生成する反応を指標として行った。反応条件は以下のとおり:基質、56μmolL7BFC;プレ反応時間、0または30分反応時間、15分反応温度、25°C室温CYP3A4含量大腸菌発現酵素、プレ反応時625pmolmL、反応時625pmolmL10倍希釈時;被検薬物濃度、15625、3125、625、125、25、50μmolL6点。96穴プレートにプレ反応液としてKPi緩衝液pH74中に酵素、被検薬物溶液を上記のプレ反応の組成で加え、別の96穴プレートに基質とKPi緩衝液で110希釈されるようにその一部を移行し、補酵素であるNADPHを添加して指標とする反応を開始しプレ反応無、所定の時間反応後、アセトニトリル05molLTrisトリスヒドロキシアミノメタン41を加えることによって反応を停止した。また残りのプレ反応液にもNADPHを添加しプレ反応を開始しプレ反応有、所定時間プレ反応後、別のプレートに基質とKPi緩衝液で110希釈されるように一部を移行し指標とする反応を開始した。所定の時間反応後、アセトニトリル05molLTrisトリスヒドロキシアミノメタン41を加えることによって反応を停止した。それぞれの指標反応を行ったプレートを蛍光プレートリーダーで代謝物である7HFCの蛍光値を測定したEx420nm、Em535nm。薬物を溶解した溶媒であるDMSOのみを反応系に添加したものをコントロール100とし、被検薬物溶液を加えたそれぞれの濃度での残存活性を算出し、濃度と抑制率を用いて、ロジスティックモデルによる逆推定によりIC50を算出した。IC50値の差が5μmolL以上の場合をとし、3μmolL以下の場合をとした。結果化合物番号I-0837:-試験例7CYP阻害試験市販のプールドヒト肝ミクロソームを用いて、ヒト主要CYP5分子種の典型的基質代謝反応として7エトキシレゾルフィンのO脱エチル化、トルブタミドのメチル-水酸化、メフェニトインの4’‐水酸化、デキストロメトルファンのO脱メチル化、テルフェナジンの水酸化を指標とし、それぞれの代謝物生成量が被検化合物によって阻害される程度を評価した。反応条件は以下のとおり:基質、05μmolLエトキシレゾルフィン、100μmolLトルブタミド、50μmolLSメフェニトイン、5μmolLデキストロメトルファン、1μmolLテルフェナジン反応時間、15分反応温度、37°C酵素、プールドヒト肝ミクロソーム02mgタンパク質mL被検薬物濃度、10、50、10、20μmolL。96穴プレートに反応溶液として、50mmolLHepes緩衝液中に各5種の基質、ヒト肝ミクロソーム、被検薬物を上記組成で加え、補酵素であるNADPHを添加して、指標とする代謝反応を開始し、37°C、15分間反応した後、メタノールアセトニトリル11溶液を添加することで反応を停止した。3000rpm、15分間の遠心操作後、遠心上清中のレゾルフィンを蛍光マルチラベルカウンタで、トルブタミド水酸化体、メフェニトイン4’水酸化体、デキストロルファン、テルフェナジンアルコール体をLCMSMSで定量した。薬物を溶解した溶媒であるDMSOのみを反応系に添加したものをコントロールとし、被検薬物溶液を加えたそれぞれの濃度での残存活性を算出し、濃度と抑制率を用いて、ロジスティックモデルによる逆推定によりIC50を算出した。結果化合物番号I-0837:5種>20μmol/L化合物番号I-2291:5種>20μmol/L化合物番号I-1788:5種>20μmol/L化合物番号I-1679:5種>20μmol/L試験例8FAT試験凍結保存しているネズミチフス菌SalmonellatyphimuriumTA98株、TA100株20μLを10mL液体栄養培地25OxoidnutrientbrothNo2に接種し37°Cにて10時間、振盪前培養する。TA98株は9mLの菌液を遠心2000×g、10分間して培養液を除去し、9mLのMicroF緩衝液2SO4:1gL、クエン酸三ナトリウム二水和物:025gL、MgSO47H20:01gLに菌を懸濁し、110mLのExposure培地に添加し、TA100株は316mL菌液に対しExposure培地120mLに添加し試験菌液を調製する。被験物質DMSO溶液最高用量50mgmLから2倍公比で8段階希釈、陰性対照としてDMSO、陽性対照として非代謝活性化条件ではTA98株に対しては50μgmLの4ニトロキノリン1オキシドDMSO溶液、TA100株に対しては025μgmLの23アクリルアミドDMSO溶液、代謝活性化条件ではTA98株に対して40μgmLの2アミノアントラセンDMSO溶液、TA100株に対しては20μgmLの2アミノアントラセンDMSO溶液それぞれ12μLと試験菌液588μL代謝活性化条件では試験菌液498μLとS9mix90μLの混合液を混和し、37°Cにて90分間、振盪培養する。被験物質を暴露した菌液460μLを、Indicator培地2300μLに混和し50μLずつマイクロプレート48ウェル用量に分注し、37°Cにて3日間、静置培養する。アミノ酸合成酵素遺伝子の突然変異によって増殖能を獲得した菌を含むウェルは、pH変化により紫色から黄色に変色するため、1用量あたり48ウェル中の黄色に変色した菌増殖ウェルを計数し、陰性対照群と比較して評価する。試験例9溶解性試験化合物の溶解度は、1DMSO添加条件下で決定した。DMSOにて10mmolL化合物溶液を調製し、化合物溶液6μLをpH68人工腸液02molLリン酸二水素カリウム試液250mLに02molLNaOH試液118mL、水を加えて1000mLとした594μLに添加した。25°Cで16時間静置させた後、混液を吸引濾過した。濾液をメタノール水11にて2倍希釈し、絶対検量線法によりHPLCまたはLCMSMSを用いてろ液中濃度を測定した。結果化合物番号I-0837:>50μmol/L化合物番号I-2291:>50μmol/L化合物番号I-1788:>50μmol/L化合物番号I-1679:>50μmol/L試験例10代謝安定性試験市販のプールドヒト肝ミクロソームを用いて、対象化合物を一定時間反応させ、反応サンプルと未反応サンプルの比較により残存率を算出し、肝で代謝される程度を評価する。ヒト肝ミクロソーム05mgタンパク質mLを含む02mLの緩衝液50mmolLtrisHClpH74、150mmolL塩化カリウム、10mmolL塩化マグネシウム中で、1mmolLNADPH存在下で37°C、0分あるいは30分間反応させた酸化的反応。反応後、メタノールアセトニトリル11溶液の100μLに反応液50μLを添加、混合し、3000rpmで15分間遠心した。その遠心上清中の試験化合物をLCMSMSにて定量し、反応後の試験化合物の残存量を0分反応時の化合物量を100として計算した。結果化合物濃度0.5μmol/Lでの残存率を示す。化合物番号I-0837:99化合物番号I-2291:94化合物番号I-1788:>99.9試験例11hERG試験心電図QT間隔延長のリスク評価を目的として、humanetheragogorelatedgeneチャンネルを発現させたHEK293細胞を用いて、心室再分極過程に重要な役割を果たす遅延整流K電流への作用を検討する。全自動パッチクランプシステムを用い、ホールセルパッチクランプ法により、細胞を80mVの膜電位に保持した後、50mVの脱分極刺激を2秒間、さらに50mVの再分極刺激を2秒間与えた際に誘発されるIKrを記録する。発生する電流が安定した後、被検物質を目的の濃度で溶解させた細胞外液1piperazineethanesulfonicacid、41ピペラジンエタンスルホン酸10mmolL、pH74を室温条件下で、10分間細胞に適用させる。得られたIKrから、解析ソフトを使用して、保持膜電位における電流値を基準に最大テール電流の絶対値を計測する。さらに、被検物質適用前の最大テール電流に対する阻害率を算出し、媒体適用群と比較して、被検物質のIKrへの影響を評価する。試験例12:代謝安定性試験調製したラット凍結保存肝細胞を用いて、対象化合物を一定時間反応させ、反応サンプルと未反応サンプルの比較により残存率を算出し、肝で代謝される程度を評価する。ラット凍結肝細胞10x106cellsmLを含むウイリアムE培地中で37°C、0、1あるいは2時間反応させる。反応後、メタノールアセトニトリル11vv溶液の100μLに反応液50μLを添加、混合し、3000rpmで15分間遠心する。その遠心上清中の試験化合物をLCMSMSにて定量し、反応後の試験化合物の残存量を0分反応時の化合物量を100として計算する。試験例13:蛋白結合試験各種血清を用いて、発明化合物の血清蛋白非結合率を測定した。反応条件は以下のとおり:評価法、平衡透析法;反応時間、24時間;反応温度、37°C;発明化合物濃度、2μg/mL。各種血清に検液を添加、攪拌し、上記化合物濃度の血清試料を調製した。平衡透析セルの一方に血清試料を、もう一方にリン酸緩衝生理食塩水を加え、37°Cで24時間平衡透析した。各セルから採取した試料中化合物濃度をLC/MS/MSで測定した。結果血清中濃度に対するPBS中濃度の比を蛋白非結合率として示す。化合物番号I-0837:2.1化合物番号I-2291:4.5化合物番号I-1679:1.8化合物番号I-2011:0.5試験例14:バイオアベイラビリティBA試験経口吸収性の検討実験材料と方法1使用動物:マウスあるいはSDラットを使用した。2飼育条件:マウスあるいはSDラットは、固形飼料および滅菌水道水を自由摂取させた。3投与量、群分けの設定:経口投与、静脈内投与を所定の投与量により投与した。以下のように群を設定した。化合物ごとで投与量は変更有経口投与0.3~30mg/kgn=2~3静脈内投与0.5~10mg/kgn=2~34投与液の調製:経口投与は溶液または懸濁液として投与した。静脈内投与は可溶化して投与した。5投与方法:経口投与は、経口ゾンデにより強制的に胃内に投与した。静脈内投与は、注射針を付けたシリンジにより尾静脈から投与した。6評価項目:経時的に採血し、血漿中本発明化合物濃度をLC/MS/MSを用いて測定した。7統計解析:血漿中本発明化合物濃度推移について、非線形最小二乗法プログラムWinNonlin登録商標を用いて血漿中濃度‐時間曲線下面積AUCを算出し、経口投与群と静脈内投与群の投与量比およびAUCから本発明化合物のバイオアベイラビリティBAを算出した。結果化合物番号I-0837:46化合物番号I-2291:83化合物番号I-1788:31化合物番号I-1679:>99.9製剤例1以下の成分を含有する顆粒剤を製造する。成分式Iで示される化合物10mg乳糖700mgコーンスターチ274mgHPCL16mg式Iで示される化合物と乳糖を60メッシュのふるいに通す。コーンスターチを120メッシュのふるいに通す。これらをV型混合機にて混合する。混合末にHPCL低粘度ヒドロキシプロピルセルロース水溶液を添加し、練合、造粒押し出し造粒孔径05~1mm、乾燥工程する。得られた乾燥顆粒を振動ふるい1260メッシュで櫛過し顆粒剤を得る。製剤例2以下の成分を含有するカプセル充填用顆粒剤を製造する。成分式Iで示される化合物15mg乳糖90mgコーンスターチ42mgHPCL3mg式Iで示される化合物、乳糖を60メッシュのふるいに通す。コーンスターチを120メッシュのふるいに通す。これらを混合し、混合末にHPCL溶液を添加して練合、造粒、乾燥する。得られた乾燥顆粒を整粒後、その150mgを4号硬ゼラチンカプセルに充填する。製剤例3以下の成分を含有する錠剤を製造する。成分式Iで示される化合物10mg乳糖90mg微結晶セルロース30mgCMCNa15mgステアリン酸マグネシウム5mg式Iaで示される化合物、乳糖、微結晶セルロース、CMCNaカルボキシメチルセルロースナトリウム塩を60メッシュのふるいに通し、混合する。混合末にステアリン酸マグネシウム混合し、製錠用混合末を得る。本混合末を直打し、150mgの錠剤を得る。製剤例4以下の成分を加温混合後、滅菌して注射剤とする。成分式Iで示される化合物3mg非イオン界面活性剤15mg注射用精製水1ml製剤例5以下の成分を含有するハップ剤を製造する。成分式Iで示される化合物50mg水性基剤5エタノール5ブチレングリコール90精製水950mgグリセリンカオリンポリビニルアルコール水溶液水性基剤に化合物Iを添加し、超音波を15分ほど照射した後、十分に攪拌し、溶液とする。グリセリン5部、カオリン1部、ポリビニルアルコール水溶液5部を均一に混合し、調製した溶液1部を添加する。これをさらに混合してペースト状物とし、不織布上に塗布してポリエステルフィルムで覆い、ハップ剤とする。本明細書に記載された化合物は、P2X3受容体に対する阻害活性を示し、鎮痛作用および過活動膀胱治療効果を示した。また、本発明の化合物はP2X3サブタイプに作用するため、同じくP2X2サブタイプを含んで構成されるP2X23受容体に対しても阻害活性を示すと考えられる。"