"式I:式中、部分構造式:は、1式中、-----は、L1aとR3が結合して、さらに置換されていてもよい環を形成してもよいことを表す。、または、2式中、-----は、L1bとR3が結合して、さらに置換されていてもよい環を形成してもよいことを表す。を表し、環Aは、置換されていてもよい環状基を表し、L1aは、a結合手、b-Y1a-X1-Y1b-Y1aは、結合手、-O-またはメチレン基を表し;Y1bは、結合手またはメチレン基を表し;X1は、2価の3~8員環状基を表す。、または、c-X2-Y2-X2は、結合手、-O-、-NRa-、-S-、-SO-、-SO2-または-CO-を表し;Y2は、置換されていてもよいC1-6アルキレン基を表す。を表し、L1bは、a-Y3a-O-Y3b-Y3aは、C1-3アルキレンを表し、Y3bは、結合手またはC1-3アルキレンを表す。、b-Y4a-X4-Y4b-Y4aは、結合手、-O-またはメチレン基を表し;Y4bは、-O-またはメチレン基を表し;X4は、2価の3~8員環状基を表す。、または、c-X5-Y5-X5は、結合手、-O-、-NRa-、-S-、-SO-、-SO2-または-CO-を表し;Y5は、置換されていてもよいC1-6アルキレン基、または置換されていてもよいC1-6アルキレン-O-を表す。を表し、R1は、置換されていてもよいC1-6アルキル基、または置換されていてもよい環状基を表し、R2は、水素原子または置換基を表し、R3は、水素原子または置換基を表し、Raは、水素原子またはC1-6アルキル基を表す。ただし、1L1aとR3が結合して、さらに置換されていてもよい環を形成する場合は、式Iの部分構造式:は、式中、環D1は、さらに置換されていてもよい5または6員複素環を表し、環Aは上記と同義を表し、L1cは、a結合手、b-Y6a-O-Y6b-Y6aは、C1-3アルキレンを表し、Y6bは、結合手またはC1-3アルキレンを表す。、c-Y7a-X7-Y7b-Y7aは、結合手、-O-またはメチレン基を表し;Y7bは、結合手、-O-またはメチレン基を表し;X7は、2価の3~8員環状基を表す。、または、d-X8-Y8-X8は、結合手、-O-、-NRa-、-S-、-SO-、-SO2-または-CO-を表し;Y8は、置換されていてもよいC1-6アルキレン基、または置換されていてもよいC1-6アルキレン-O-を表す。を表す。を表し、2L1bとR3が結合して、さらに置換されていてもよい環を形成する場合は、式Iの部分構造式:は、式中、環D2はさらに置換されていてもよい5または6員複素環を表し;他の記号は上記と同義を表す。を表す。で表される化合物ただし、5-シクロプロピルメトキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル-1-[3-トリフルオロメチルフェニル]ピリダジン-41H-オン、N-1-エチルピペリジン-4-イル-2-{6-[4-フルオロベンジルスルファニル]-3-メチル-4-オキソピリダジン-14H-イル}-N-{[4’-トリフルオロメチルビフェニル-4-イル]メチル}アセトアミド、エチル{6-[4-フルオロベンジルスルファニル]-3-メチル-4-オキソピリダジン-14H-イル}アセタート、{6-[4-フルオロベンジルスルファニル]-3-メチル-4-オキソピリダジン-14H-イル}酢酸、ベンジル7-{[2Z-2-2-アミノ-1,3-チアゾール-4-イル-3-メトキシプロパ-2-エノイル]アミノ}-3-{[6-クロロ-2-メチル-5-オキソ-2,5-ジヒドロピリダジン-3-イルスルファニル]メチル}-8-オキソ-5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボキシラート5-オキシド、ベンジル3-{[6-クロロ-2-メチル-5-オキソ-2,5-ジヒドロピリダジン-3-イルスルファニル]メチル}-7-{2Z-2-[2-ホルミルアミノ-1,3-チアゾール-4-イル]-3-メトキシプロパ-2-エノイル}アミノ-8-オキソ-5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボキシラート、7-{[2Z-2-2-アミノ-1,3-チアゾール-4-イル-3-メトキシプロパ-2-エノイル]アミノ}-3-{[6-クロロ-4-ヒドロキシ-2-メチル-5-オキソ-2,5-ジヒドロピリダジン-3-イルスルファニル]メチル}-8-オキソ-5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボン酸、および7-[2-5-アミノ-1,2,4-チアジアゾール-3-イル-2-エトキシイミノアセトアミド]-3-1-メチル-3-クロロ-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリダジン-6-イルチオメチル-3-セファム-4-カルボン酸を除く。またはその塩。部分構造式:が、1式中、環A、L1a及びR3は請求項1と同意義である。である請求項1記載の化合物またはその塩。5-[2-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ベンゾイミダゾール-1-イルエトキシ]-1-メチル-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンまたはその塩。1-シクロプロピルメチル-5-[3-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルプロポキシ]-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンまたはその塩。1-シクロプロピルメチル-5-[2-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ベンゾイミダゾール-1-イルエトキシ]-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンまたはその塩。5-3-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イルプロポキシ-1-メチル-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンまたはその塩。1-シクロブチル-5-[2-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ベンゾイミダゾール-1-イルエトキシ]-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンまたはその塩。請求項1記載の化合物またはその塩を含有する医薬。ホスホジエステラーゼ10A阻害薬である、請求項8記載の医薬。統合失調症の予防または治療薬である、請求項8記載の医薬。請求項1記載の化合物またはその塩の有効量を哺乳動物に投与することを特徴とする、統合失調症の予防または治療方法。統合失調症の予防または治療における使用のための、請求項1記載の化合物またはその塩。統合失調症の予防または治療薬の製造のための、請求項1記載の化合物またはその塩の使用。しかし、新たなホスホジエステラーゼPDE阻害剤が更に求められている。本発明は、PDE10A阻害作用を有し、統合失調症などの精神疾患等の予防または治療用の医薬として有用な化合物を提供することを目的とする。本発明者らは、後記の式Iの化合物またはその塩以下、化合物Iと称する場合がある。がPDE10A阻害活性を有することを見出し、更なる研究の結果、本発明を完成するに至った。本明細書中、化合物Iおよびそのプロドラッグを本発明の化合物と称する場合がある。すなわち、本発明は次の各項の態様などを提供するものである。[1]式I:式中、部分構造式:は、1式中、-----は、L1aとR3が結合して、さらに置換されていてもよい環を形成してもよいことを表す。、または、2式中、-----は、L1bとR3が結合して、さらに置換されていてもよい環を形成してもよいことを表す。を表し、環Aは、置換されていてもよい環状基を表し、L1aは、a結合手、b-Y1a-X1-Y1b-Y1aは、結合手、-O-またはメチレン基を表し;Y1bは、結合手またはメチレン基を表し;X1は、2価の3~8員環状基を表す。、または、c-X2-Y2-X2は、結合手、-O-、-NRa-、-S-、-SO-、-SO2-または-CO-を表し;Y2は、置換されていてもよいC1-6アルキレン基を表す。を表し、L1bは、a-Y3a-O-Y3b-Y3aは、C1-3アルキレンを表し、Y3bは、結合手またはC1-3アルキレンを表す。、b-Y4a-X4-Y4b-Y4aは、結合手、-O-またはメチレン基を表し;Y4bは、-O-またはメチレン基を表し;X4は、2価の3~8員環状基を表す。、または、c-X5-Y5-X5は、結合手、-O-、-NRa-、-S-、-SO-、-SO2-または-CO-を表し;Y5は、置換されていてもよいC1-6アルキレン基、または置換されていてもよいC1-6アルキレン-O-を表す。を表し、R1は、置換されていてもよいC1-6アルキル基、または置換されていてもよい環状基を表し、R2は、水素原子または置換基を表し、R3は、水素原子または置換基を表し、Raは、水素原子またはC1-6アルキル基を表す。ただし、1L1aとR3が結合して、さらに置換されていてもよい環を形成する場合は、式Iの部分構造式:は、式中、環D1は、さらに置換されていてもよい5または6員複素環を表し、環Aは上記と同義を表し、L1cは、a結合手、b-Y6a-O-Y6b-Y6aは、C1-3アルキレンを表し、Y6bは、結合手またはC1-3アルキレンを表す。、c-Y7a-X7-Y7b-Y7aは、結合手、-O-またはメチレン基を表し;Y7bは、結合手、-O-またはメチレン基を表し;X7は、2価の3~8員環状基を表す。、または、d-X8-Y8-X8は、結合手、-O-、-NRa-、-S-、-SO-、-SO2-または-CO-を表し;Y8は、置換されていてもよいC1-6アルキレン基、または置換されていてもよいC1-6アルキレン-O-を表す。を表す。を表し、2L1bとR3が結合して、さらに置換されていてもよい環を形成する場合は、式Iの部分構造式:は、式中、環D2はさらに置換されていてもよい5または6員複素環を表し;他の記号は上記と同義を表す。を表す。で表される化合物ただし、5-シクロプロピルメトキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル-1-[3-トリフルオロメチルフェニル]ピリダジン-41H-オン、N-1-エチルピペリジン-4-イル-2-{6-[4-フルオロベンジルスルファニル]-3-メチル-4-オキソピリダジン-14H-イル}-N-{[4’-トリフルオロメチルビフェニル-4-イル]メチル}アセトアミド、エチル{6-[4-フルオロベンジルスルファニル]-3-メチル-4-オキソピリダジン-14H-イル}アセタート、{6-[4-フルオロベンジルスルファニル]-3-メチル-4-オキソピリダジン-14H-イル}酢酸、ベンジル7-{[2Z-2-2-アミノ-1,3-チアゾール-4-イル-3-メトキシプロパ-2-エノイル]アミノ}-3-{[6-クロロ-2-メチル-5-オキソ-2,5-ジヒドロピリダジン-3-イルスルファニル]メチル}-8-オキソ-5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボキシラート5-オキシド、ベンジル3-{[6-クロロ-2-メチル-5-オキソ-2,5-ジヒドロピリダジン-3-イルスルファニル]メチル}-7-{2Z-2-[2-ホルミルアミノ-1,3-チアゾール-4-イル]-3-メトキシプロパ-2-エノイル}アミノ-8-オキソ-5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボキシラート、7-{[2Z-2-2-アミノ-1,3-チアゾール-4-イル-3-メトキシプロパ-2-エノイル]アミノ}-3-{[6-クロロ-4-ヒドロキシ-2-メチル-5-オキソ-2,5-ジヒドロピリダジン-3-イルスルファニル]メチル}-8-オキソ-5-チア-1-アザビシクロ[4.2.0]オクタ-2-エン-2-カルボン酸、および7-[2-5-アミノ-1,2,4-チアジアゾール-3-イル-2-エトキシイミノアセトアミド]-3-1-メチル-3-クロロ-4-オキソ-1,4-ジヒドロピリダジン-6-イルチオメチル-3-セファム-4-カルボン酸を除く。またはその塩;[2]部分構造式:が、式中、環A、L1a及びR3は[1]と同意義である。である[1]記載の化合物またはその塩;[3]5-[2-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ベンゾイミダゾール-1-イルエトキシ]-1-メチル-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンまたはその塩;[4]1-シクロプロピルメチル-5-[3-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルプロポキシ]-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンまたはその塩;[5]1-シクロプロピルメチル-5-[2-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ベンゾイミダゾール-1-イルエトキシ]-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンまたはその塩;[6]5-3-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イルプロポキシ-1-メチル-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンまたはその塩;[7]1-シクロブチル-5-[2-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ベンゾイミダゾール-1-イルエトキシ]-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンまたはその塩;[8][1]記載の化合物またはその塩を含有する医薬;[9]ホスホジエステラーゼ10A阻害薬である、[8]記載の医薬;[10]統合失調症の予防または治療薬である、[8]記載の医薬;[11][1]記載の化合物またはその塩の有効量を哺乳動物に投与することを特徴とする、統合失調症の予防または治療方法;[12]統合失調症の予防または治療における使用のための、[1]記載の化合物またはその塩;[13]統合失調症の予防または治療薬の製造のための、[1]記載の化合物またはその塩の使用。本発明はまた、次の各項の態様などを提供するものである。[項1]式I:式中、部分構造式:は、1は、L1aとR3が結合して、さらに置換されていてもよい環を形成してもよいことを表す。、または、2は、L1bとR3が結合して、さらに置換されていてもよい環を形成してもよいことを表す。を表し、環Aは、置換されていてもよい環状基を表し、L1aは、結合手、-Y1a-X1-Y1b-Y1aは、結合手、-O-またはメチレン基を表し;Y1bは、結合手またはメチレン基を表し;X1は、2価の3~8員環状基を表す。、または、-X2-Y2-X2は、結合手、-O-、-NRa-、-S-、-SO-、-SO2-または-CO-を表し;Y2は、置換されていてもよいC1-6アルキレン基を表す。を表し、L1bは、-Y3a-O-Y3b-Y3aは、C1-3アルキレンを表し、Y3bは、結合手またはC1-3アルキレンを表す。、-Y4a-X4-Y4b-Y4aは、結合手、-O-またはメチレン基を表し;Y4bは、-O-またはメチレン基を表し;X4は、2価の3~8員環状基を表す。、または、-X5-Y5-X5は、結合手、-O-、-NRa-、-S-、-SO-、-SO2-または-CO-を表し;Y5は、置換されていてもよいC1-6アルキレン基、または置換されていてもよいC1-6アルキレン-O-を表す。R1は、置換されていてもよいC1-6アルキル基、または置換されていてもよい環状基を表し、R2は、水素原子または置換基を表し、R3は、水素原子または置換基を表し、Raは、水素原子またはC1-6アルキル基を表す。ただし、1L1aとR3が結合して、さらに置換されていてもよい環を形成する場合は、式Iの部分構造式:は、式中、環D1は、さらに置換されていてもよい5または6員複素環を表し;環Aは上記と同義を表し;L1cは、結合手、-Y6a-O-Y6b-Y6aは、C1-3アルキレンを表し、Y6bは、結合手またはC1-3アルキレンを表す。、-Y7a-X7-Y7b-Y7aは、結合手、-O-またはメチレン基を表し;Y7bは、結合手、-O-またはメチレン基を表し;X7は、2価の3~8員環状基を表す。、、または、-X8-Y8-X8は、結合手、-O-、-NRa-、-S-、-SO-、-SO2-または-CO-を表し;Y8は、置換されていてもよいC1-6アルキレン基、または置換されていてもよいC1-6アルキレン-O-を表す。を表し、2L1bとR3が結合して、さらに置換されていてもよい環を形成する場合は、式Iの部分構造式:は、式中、環D2はさらに置換されていてもよい5または6員複素環を表し;他の記号は上記と同義を表す。を表す。で表される化合物ただし、1-[2-フルオロ-4-1H-ピラゾール-1-イルフェニル]-5-メトキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンを除く。またはその塩。[項2]前記項1記載の化合物またはその塩のプロドラッグ。[項3]前記項1記載の化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグを含有する医薬。[項4]ホスホジエステラーゼ10A阻害薬である、前記項3記載の医薬。[項5]統合失調症の予防または治療薬である、前記項3記載の医薬。[項6]前記項1記載の化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグの有効量を哺乳動物に投与することを特徴とする、統合失調症の予防または治療方法。[項7]統合失調症の予防または治療における使用のための、前記項1記載の化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグ。[項8]統合失調症の予防または治療薬の製造のための、前記項1記載の化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグの使用。本発明の化合物は、PDE阻害活性を有し、統合失調症の予防または治療薬として有用である。発明の詳細な説明本発明を以下に詳細に説明する。本明細書中、化学構造式中の水素原子は、化学分野の慣例に従い、表記を省略する場合がある。本明細書中、特に断りのない限り、ハロゲン原子としては、例えば、フッ素、塩素、臭素、およびヨウ素が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、ハロゲン化されていてもよいまたはハロゲノとは、置換基として1個以上例、1~3個のハロゲン原子を有していてもよいことを意味する。本明細書中、特に断りのない限り、非芳香族炭化水素環としては、例えば、C3-8シクロアルカン、C5-8シクロアルケン、C5-8シクロアルカジエン、および炭素数5~8の橋かけ環炭化水素等の炭素数3~8の非芳香族炭化水素環が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C3-8シクロアルカンとしては、例えば、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、およびシクロオクタンが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C5-8シクロアルケンとしては、例えば、シクロペンテン、シクロヘキセン、シクロヘプテン、およびシクロオクテンが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C5-8シクロアルカジエンとしては、例えば、シクロペンタジエン、シクロヘキサジエン、シクロヘプタジエン、およびシクロオクタジエンが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、炭素数5~8の橋かけ環炭化水素としては、例えば、ビシクロ[2.1.0]ペンタン、ビシクロ[2.2.1]ヘプタン、ビシクロ[3.2.1]オクタン、ビシクロ[2.2.1]ヘプタ-2-エン、およびトリシクロ[2.2.1.0]ヘプタンが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、芳香族炭化水素環としては、例えば、炭素数6~14の芳香族炭化水素環が挙げられ、その具体例としては、ベンゼン環、ナフタレン環、アントラセン環、およびフェナントレン環が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、芳香族炭化水素環は、単環性、2環性、または3環性であってよい。本明細書中、特に断りのない限り、複素環としては、例えば、窒素原子、硫黄原子および酸素原子から選ばれるヘテロ原子を1~4個含有する3~8員複素環が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、複素環としては、例えば、非芳香族複素環、および芳香族複素環が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、非芳香族複素環としては、例えば、3~8員非芳香族複素環等が挙げられ、その具体例としては、オキシラン環、アゼチジン環、オキセタン環、チエタン環、ピロリジン環、ジヒドロフラン環、テトラヒドロフラン環、テトラヒドロチオフェン環、イミダゾリジン環、オキサゾリジン環、イソオキサゾリン環、ピペリジン環、ジヒドロピラン環、テトラヒドロピラン環、テトラヒドロチオピラン環、モルホリン環、チオモルホリン環、ピペラジン環、ジヒドロオキサジン環、テトラヒドロオキサジン環、ジヒドロピリミジン環、テトラヒドロピリミジン環、アゼパン環、オキセパン環、チエパン環、オキサゼパン環、チアゼパン環、アゾカン環、オキソカン環、チオカン環、オキサゾカン環、およびチアゾカン環が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、芳香族複素環としては、例えば、5または6員芳香族複素環が挙げられ、その具体例としては、フラン環、チオフェン環、ピロール環、オキサゾール環、イソオキサゾール環、チアゾール環、イソチアゾール環、イミダゾール環、ピラゾール環、1,2,3-オキサジアゾール環、1,2,4-オキサジアゾール環、1,3,4-オキサジアゾール環、フラザン環、1,2,3-チアジアゾール環、1,2,4-チアジアゾール環、1,3,4-チアジアゾール環、1,2,3-トリアゾール環、1,2,4-トリアゾール環、テトラゾール環、ピリジン環、ピリダジン環、ピリミジン環、ピラジン環、およびトリアジン環が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、アルキル基としては、例えば、C1-6アルキル基が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C1-6アルキル基としては、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、およびヘキシルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、ハロゲン化されていてもよいC1-6アルキル基とは、ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-6アルキル基を意味し、その具体例としては、トリフルオロメチルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、アルケニル基としては、例えば、C2-6アルケニル基が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C2-6アルケニル基としては、例えば、ビニル、1-プロペン-1-イル、2-プロペン-1-イル、イソプロペニル、2-ブテン-1-イル、4-ペンテン-1-イル、および5-へキセン-1-イルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、アルキニル基としては、例えば、C2-6アルキニル基が挙げられる。C2-6アルキニル基としては、例えば、エチニル、1-プロピン-1-イル、2-プロピン-1-イル、4-ペンチン-1-イル、および5-へキシン-1-イルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C3-7シクロアルキル-C2-6アルキニル基としては、例えば、シプロプロピルエチニルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、非芳香族環状炭化水素基としては、例えば、それぞれ1個以上好ましくは1個または2個の炭化水素環と縮合していてもよい、C3-7シクロアルキル基、C3-7シクロアルケニル基、およびC4-10シクロアルカジエニル基が挙げられる。当該炭化水素環としては、例えば、前記非芳香族炭化水素環、および前記芳香族炭化水素環が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C3-7シクロアルキル基としては、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C3-7シクロアルケニル基としては、例えば、シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、およびシクロヘプテニルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C4-10シクロアルカジエニル基としては、例えば、シクロブタジエニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプタジエニル、シクロオクタジエニル、シクロノナジエニル、およびシクロデカジエニルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、芳香族環状炭化水素基は、単環性、2環性、または3環性であってよい。本明細書中、特に断りのない限り、芳香族環状炭化水素基としては、例えば、C6-14アリール基等が挙げられ、その具体例としては、フェニル、1-ナフチル、2-ナフチル、2-ビフェニリル、3-ビフェニリル、4-ビフェニリル、および2-アンスリルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C7-16アラルキル基としては、例えば、ベンジル、フェネチル、ジフェニルメチル、1-ナフチルメチル、2-ナフチルメチル、2,2-ジフェニルエチル、3-フェニルプロピル、4-フェニルブチル、5-フェニルペンチル、2-ビフェニリルメチル、3-ビフェニリルメチル、および4-ビフェニリルメチルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C6-14アリール-C2-6アルケニル基としては、例えば、スチリルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C1-6アルキレン基すなわち、C1-6アルカンジイル基としては、例えば、メチレン、エチレン、トリメチレン、テトラメチレン、2-ブテニレン、2-メチルテトラメチレン、ペンタメチレン、およびヘキサメチレンが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C1-3アルキレン基としては、例えば、前記C1-6アルキレン基のうちの炭素数1~3のアルキレン基が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、複素環基および置換基中の複素環部分は、非芳香族複素環基、または芳香族複素環基すなわち、ヘテロアリール基である。本明細書中、特に断りのない限り、複素環基は、単環性、2環性、または3環性であってよい。本明細書中、特に断りのない限り、複素環基は、例えば、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から選ばれるヘテロ原子を1~4個含有する3~14員の複素環基等である。本明細書中、特に断りのない限り、非芳香族複素環基は、飽和、または不飽和であってよい。本明細書中、特に断りのない限り、非芳香族複素環基としては、例えば、3~14員非芳香族複素環基が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、3~14員非芳香族複素環基としては、例えば、5または6員環と縮合してもよい、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から選ばれるヘテロ原子を1~4個含有する3~6員非芳香族複素環基が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から選ばれるヘテロ原子を1~4個含有する3~6員非芳香族複素環基としては、例えば、テトラヒドロフリル、オキサゾリジニル、イミダゾリニル例、1-イミダゾリニル、2-イミダゾリニル、4-イミダゾリニル、アジリジニル例、1-アジリジニル、2-アジリジニル、アゼチジニル例、1-アゼチジニル、2-アゼチジニル、ピロリジニル例、1-ピロリジニル、2-ピロリジニル、3-ピロリジニル、ピペリジニル例、1-ピペリジニル、2-ピペリジニル、3-ピペリジニル、アゼパニル例、1-アゼパニル、2-アゼパニル、3-アゼパニル、4-アゼパニル、アゾカニル例、1-アゾカニル、2-アゾカニル、3-アゾカニル、4-アゾカニル、ピペラジニル例、1,4-ピペラジン-1-イル、1,4-ピペラジン-2-イル、ジアゼピニル例、1,4-ジアゼピン-1-イル、1,4-ジアゼピン-2-イル、1,4-ジアゼピン-5-イル、1,4-ジアゼピン-6-イル、ジアゾカニル例、1,4-ジアゾカン-1-イル、1,4-ジアゾカン-2-イル、1,4-ジアゾカン-5-イル、1,4-ジアゾカン-6-イル、1,5-ジアゾカン-1-イル、1,5-ジアゾカン-2-イル、1,5-ジアゾカン-3-イル、テトラヒドロピラニル例、テトラヒドロピラン-4-イル、モルホリニル例、4-モルホリニル、チオモルホリニル例、4-チオモルホリニル、2-オキサゾリジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、およびジヒドロキノリル、および2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-1-イルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、5または6員環としては、例えば、炭素数5または6の炭化水素環例、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロペンテン、シクロヘキセン、シクロペンタジエン、シクロヘキサジエン、ベンゼンおよび5または6員の複素環が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、5または6員複素環としては、例えば、前記した複素環のうち、5または6員のものが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、5または6員環と縮合した、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から選ばれるヘテロ原子を1~4個含有する3~6員非芳香族複素環基としては、例えば、2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ベンゾイミダゾール-1-イルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、芳香族複素環基としては、例えば、5または6員の単環性芳香族複素環基、および5~10員の芳香族縮合複素環基が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、5または6員の単環性芳香族複素環基としては、例えば、ピロリル例、1-ピロリル、2-ピロリル、3-ピロリル、フリル例、2-フリル、3-フリル、チエニル例、2-チエニル、3-チエニル、ピラゾリル例、1-ピラゾリル、3-ピラゾリル、4-ピラゾリル、イミダゾリル例、1-イミダゾリル、2-イミダゾリル、4-イミダゾリル、イソオキサゾリル例、3-イソオキサゾリル、4-イソオキサゾリル、5-イソオキサゾリル、オキサゾリル例、2-オキサゾリル、4-オキサゾリル、5-オキサゾリル、イソチアゾリル例、3-イソチアゾリル、4-イソチアゾリル、5-イソチアゾリル、チアゾリル例、2-チアゾリル、4-チアゾリル、5-チアゾリル、トリアゾリル例、1,2,3-トリアゾール-4-イル、1,2,4-トリアゾール-3-イル、オキサジアゾリル例、1,2,4-オキサジアゾール-3-イル、1,2,4-オキサジアゾール-5-イル、チアジアゾリル例、1,2,4-チアジアゾール-3-イル、1,2,4-チアジアゾール-5-イル、テトラゾリル、ピリジル例、2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、ピリダジニル例、3-ピリダジニル、4-ピリダジニル、ピリミジニル例、2-ピリミジニル、4-ピリミジニル、5-ピリミジニル、およびピラジニル等の、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から選ばれるヘテロ原子を1~4個含有する5または6員の単環性芳香族複素環基が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、5~10員の芳香族縮合複素環基としては、例えば、イソインドリル例、1-イソインドリル、2-イソインドリル、3-イソインドリル、4-イソインドリル、5-イソインドリル、6-イソインドリル、7-イソインドリル、インドリル例、1-インドリル、2-インドリル、3-インドリル、4-インドリル、5-インドリル、6-インドリル、7-インドリル、ベンゾ[b]フラニル例、2-ベンゾ[b]フラニル、3-ベンゾ[b]フラニル、4-ベンゾ[b]フラニル、5-ベンゾ[b]フラニル、6-ベンゾ[b]フラニル、7-ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[c]フラニル例、1-ベンゾ[c]フラニル、4-ベンゾ[c]フラニル、5-ベンゾ[c]フラニル、ベンゾ[b]チエニル、例、2-ベンゾ[b]チエニル、3-ベンゾ[b]チエニル、4-ベンゾ[b]チエニル、5-ベンゾ[b]チエニル、6-ベンゾ[b]チエニル、7-ベンゾ[b]チエニル、ベンゾ[c]チエニル例、1-ベンゾ[c]チエニル、4-ベンゾ[c]チエニル、5-ベンゾ[c]チエニル、インダゾリル例、1-インダゾリル、2-インダゾリル、3-インダゾリル、4-インダゾリル、5-インダゾリル、6-インダゾリル、7-インダゾリル、ベンゾイミダゾリル例、1-ベンゾイミダゾリル、2-ベンゾイミダゾリル、4-ベンゾイミダゾリル、5-ベンゾイミダゾリル、1,2-ベンゾイソオキサゾリル例、1,2-ベンゾイソオキサゾール-3-イル、1,2-ベンゾイソオキサゾール-4-イル、1,2-ベンゾイソオキサゾール-5-イル、1,2-ベンゾイソオキサゾール-6-イル、1,2-ベンゾイソオキサゾール-7-イル、ベンゾオキサゾリル例、2-ベンゾオキサゾリル、4-ベンゾオキサゾリル、5-ベンゾオキサゾリル、6-ベンゾオキサゾリル、7-ベンゾオキサゾリル、1,2-ベンゾイソチアゾリル例、1,2-ベンゾイソチアゾール-3-イル、1,2-ベンゾイソチアゾール-4-イル、1,2-ベンゾイソチアゾール-5-イル、1,2-ベンゾイソチアゾール-6-イル、1,2-ベンゾイソチアゾール-7-イル、ベンゾチアゾリル例、2-ベンゾチアゾリル、4-ベンゾチアゾリル、5-ベンゾチアゾリル、6-ベンゾチアゾリル、7-ベンゾチアゾリル、イソキノリル例、1-イソキノリル、3-イソキノリル、4-イソキノリル、5-イソキノリル、キノリル例、2-キノリル、3-キノリル、4-キノリル、5-キノリル、8-キノリル、シンノリニル例、3-シンノリニル、4-シンノリニル、5-シンノリニル、6-シンノリニル、7-シンノリニル、8-シンノリニル、フタラジニル例、1-フタラジニル、4-フタラジニル、5-フタラジニル、6-フタラジニル、7-フタラジニル、8-フタラジニル、キナゾリニル例、2-キナゾリニル、4-キナゾリニル、5-キナゾリニル、6-キナゾリニル、7-キナゾリニル、8-キナゾリニル、キノキサリニル例、2-キノキサリニル、3-キノキサリニル、5-キノキサリニル、6-キノキサリニル、7-キノキサリニル、8-キノキサリニル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジル例、ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-3-イル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-4-イル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-5-イル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジン-7-イル、イミダゾ[1,2-a]イミダゾリル例、イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-1-イル、イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-2-イル、イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-3-イル、イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-5-イル、イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-6-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジル例、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-3-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-5-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン-7-イル、およびイミダゾ[1,2-a]ピリジン-8-イル、イミダゾ[4,5-b]ピリジル例、イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イル、イミダゾ[4,5-b]ピリジン-3-イル、イミダゾ[4,5-b]ピリジン-6-イル、イミダゾ[4,5-b]ピリジン-7-イル、およびイミダゾ[4,5-b]ピリジン-8-イル等の、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から選ばれるヘテロ原子を1~4個含有する5~10員の芳香族縮合複素環基が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、アルコキシ基としては、例えば、C1-6アルコキシ基が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C1-6アルコキシ基としては、例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、sec-ブトキシ、ペンチルオキシ、およびヘキシルオキシが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C3-7シクロアルキルオキシ基としては、例えば、シクロプロピルオキシ、シクロブチルオキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C6-14アリールオキシ基としては、例えば、フェニルオキシ、1-ナフチルオキシ、2-ナフチルオキシが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C7-16アラルキルオキシ基としては、例えば、ベンジルオキシ、およびフェネチルオキシが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、アルキル-カルボニルオキシ基としては、例えば、C1-6アルキル-カルボニルオキシ基が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C1-6アルキル-カルボニルオキシ基としては、例えば、アセトキシ、およびプロピオニルオキシが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、アルコキシ-カルボニルオキシ基としては、例えば、C1-6アルコキシ-カルボニルオキシ基が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C1-6アルコキシ-カルボニルオキシ基としては、例えば、メトキシカルボニルオキシ、エトキシカルボニルオキシ、プロポキシカルボニルオキシ、およびブトキシカルボニルオキシが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、モノ-アルキル-カルバモイルオキシ基としては、例えば、モノ-C1-6アルキル-カルバモイルオキシ基が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、モノ-C1-6アルキル-カルバモイルオキシ基としては、例えば、メチルカルバモイルオキシ、およびエチルカルバモイルオキシが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、ジ-アルキル-カルバモイルオキシ基としては、例えば、ジ-C1-6アルキル-カルバモイルオキシ基が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、ジ-C1-6アルキル-カルバモイルオキシ基としては、例えば、ジメチルカルバモイルオキシ、およびジエチルカルバモイルオキシが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C6-14アリール-カルボニルオキシ基としては、例えば、ベンゾイルオキシ、およびナフチルカルボニルオキシが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、モノ-、またはジ-C6-14アリール-カルバモイルオキシ基としては、例えば、フェニルカルバモイルオキシ、およびナフチルカルバモイルオキシが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、複素環-オキシ基の複素環部分としては、例えば、前述の複素環基と同様のものが挙げられる。複素環-オキシ基として、具体的には、例えば、窒素原子、硫黄原子、および酸素原子から選ばれる1~5個のヘテロ原子を有する3~14員複素環-オキシ基が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、芳香族複素環-オキシ基の芳香族複素環部分としては、例えば、前述の複素環基の例としての芳香族複素環基と同様のものが挙げられる。芳香族複素環-オキシ基として、具体的には、例えば、窒素原子、硫黄原子、および酸素原子から選ばれる1~5個のヘテロ原子を有する5~14員芳香族複素環-オキシが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C1-6アルキルスルホニルオキシ基としては、例えば、メチルスルホニルオキシ、およびエチルスルホニルオキシが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、ハロゲノC1-6アルキルスルホニルオキシ基としては、例えば、ハロゲノメチルスルホニルオキシ、およびハロゲノエチルスルホニルオキシが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、アルキルスルファニル基としては、例えば、C1-6アルキルスルファニル基が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C1-6アルキルスルファニル基としては、例えば、メチルスルファニル、エチルスルファニル、プロピルスルファニル、イソプロピルスルファニル、ブチルスルファニル、sec-ブチルスルファニル、およびtert-ブチルスルファニルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C3-7シクロアルキルスルファニル基としては、例えば、シクロプロピルスルファニル、シクロブチルスルファニル、シクロペンチルスルファニル、およびシクロヘキシルスルファニルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C6-14アリールスルファニル基としては、例えば、フェニルスルファニル、1-ナフチルスルファニル、および2-ナフチルスルファニルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C7-16アラルキルスルファニル基としては、例えば、ベンジルスルファニル、およびフェネチルスルファニルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、複素環-スルファニル基の複素環部分としては、例えば、前述の複素環基と同様のものが挙げられる。複素環-スルファニル基として、具体的には、例えば、窒素原子、硫黄原子、および酸素原子から選ばれる1~5個のヘテロ原子を有する3~14員複素環-スルファニル基が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、アルキル-カルボニル基としては、例えば、C1-6アルキル-カルボニルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C1-6アルキル-カルボニル基としては、例えば、アセチル、プロピオニル、およびピバロイルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C3-7シクロアルキル-カルボニル基としては、例えば、シクロプロピルカルボニル、シクロペンチルカルボニル、およびシクロヘキシルカルボニルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C6-14アリール-カルボニル基としては、例えば、ベンゾイル、1-ナフトイル、および2-ナフトイルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C7-16アラルキル-カルボニル基としては、例えば、フェニルアセチル、および3-フェニルプロピオニルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、複素環-カルボニル基の複素環部分としては、例えば、前記の複素環基と同様のものが挙げられる。具体的には、窒素原子、硫黄原子、および酸素原子から選ばれる1~5個のヘテロ原子を有する3~14員複素環-カルボニル基が挙げられ、より具体的には、例えば、ピコリノイル、ニコチノイル、イソニコチノイル、2-テノイル、3-テノイル、2-フロイル、3-フロイル、1-モルホリニルカルボニル、4-チオモルホリニルカルボニル、アジリジン-1-イルカルボニル、アジリジン-2-イルカルボニル、アゼチジン-1-イルカルボニル、アゼチジン-2-イルカルボニル、ピロリジン-1-イルカルボニル、ピロリジン-2-イルカルボニル、ピロリジン-3-イルカルボニル、ピペリジン-1-イルカルボニル、ピペリジン-2-イルカルボニル、ピペリジン-3-イルカルボニル、アゼパン-1-イルカルボニル、アゼパン-2-イルカルボニル、アゼパン-3-イルカルボニル、アゼパン-4-イルカルボニル、アゾカン-1-イルカルボニル、アゾカン-2-イルカルボニル、アゾカン-3-イルカルボニル、アゾカン-4-イルカルボニル、1,4-ピペラジン-1-イルカルボニル、1,4-ピペラジン-2-イルカルボニル、1,4-ジアゼパン-1-イルカルボニル、1,4-ジアゼパン-2-イルカルボニル、1,4-ジアゼパン-5-イルカルボニル、1,4-ジアゼパン-6-イルカルボニル、1,4-ジアゾカン-1-イルカルボニル、1,4-ジアゾカン-2-イルカルボニル、1,4-ジアゾカン-5-イルカルボニル、1,4-ジアゾカン-6-イルカルボニル、1,5-ジアゾカン-1-イルカルボニル、1,5-ジアゾカン-2-イルカルボニル、および1,5-ジアゾカン-3-イルカルボニルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、エステル化されていてもよいカルボキシ基としては、例えば、カルボキシ、置換されていてもよいアルコキシ-カルボニル、置換されていてもよいC6-14アリールオキシ-カルボニル、置換されていてもよいC7-16アラルキルオキシ-カルボニル、置換されていてもよいシリルオキシ-カルボニル例、TMS-O-CO-、TES-O-CO-、TBS-O-CO-、TIPS-O-CO-、TBDPS-O-CO-などが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、アルコキシ-カルボニル基としては、例えば、C1-6アルコキシ-カルボニル基が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C1-6アルコキシ-カルボニル基としては、例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C6-14アリールオキシ-カルボニル基としては、例えば、フェノキシカルボニルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C7-16アラルキルオキシ-カルボニル基としては、例えば、ベンジルオキシカルボニル、フェネチルオキシカルボニルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、アルキルスルホニル基としては、例えば、C1-6アルキルスルホニル基が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C1-6アルキルスルホニル基としては、例えば、メチルスルホニル、およびエチルスルホニルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C3-7シクロアルキルスルホニル基としては、例えば、シクロプロピルスルホニル、シクロブチルスルホニル、シクロペンチルスルホニル、およびシクロヘキシルスルホニルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C6-14アリールスルホニル基としては、例えば、フェニルスルホニル、1-ナフチルスルホニル、および2-ナフチルスルホニルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、複素環-スルホニル基の複素環部分としては、例えば、前述の複素環基と同様のものが挙げられる。複素環-スルホニル基として、具体的には、例えば、窒素原子、硫黄原子、および酸素原子から選ばれる1~5個のヘテロ原子を有する3~14員複素環-スルホニル基が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、アルキルスルフィニル基としては、例えば、C1-6アルキルスルフィニル基が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C1-6アルキルスルフィニル基としては、例えば、メチルスルフィニル、およびエチルスルフィニルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C3-7シクロアルキルスルフィニル基としては、例えば、シクロプロピルスルフィニル、シクロブチルスルフィニル、シクロペンチルスルフィニル、およびシクロヘキシルスルフィニルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C6-14アリールスルフィニル基としては、例えば、フェニルスルフィニル、1-ナフチルスルフィニル、および2-ナフチルスルフィニルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、複素環-スルフィニル基の複素環部分としては、例えば、前述の複素環基と同様のものが挙げられる。複素環-スルフィニル基として、具体的には、例えば、窒素原子、硫黄原子、および酸素原子から選ばれる1~5個のヘテロ原子を有する3~14員複素環-スルフィニル基が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、アルキル-カルバモイル基としては、例えば、C1-6アルキル-カルバモイルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C1-6アルキル-カルバモイル基としては、例えば、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル、およびプロピルカルバモイルが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、モノ-、またはジ-アルキルアミノ基としては、例えば、モノ-、またはジ-C1-6アルキルアミノ基が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、モノ-、またはジ-C1-6アルキルアミノ基としては、例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、プロピルアミノ、ジメチルアミノ、およびジエチルアミノが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、アルキル-カルボニルアミノ基としては、例えば、C1-6アルキル-カルボニルアミノが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C1-6アルキル-カルボニルアミノ基としては、例えば、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、およびピバロイルアミノが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、複素環-アミノ基の複素環基としては、例えば、前記した複素環基と同様のものが用いられ、複素環-アミノ基としては、例えば、2-ピリジル-アミノが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、複素環-カルボニルアミノ基の複素環-カルボニルとしては、例えば、前記した複素環-カルボニルと同様のものが用いられ、複素環-カルボニルアミノ基としては、例えば、ピリジル-カルボニルアミノが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、複素環-オキシカルボニルアミノ基の複素環基としては、例えば、前記した複素環基と同様のものが用いられ、複素環-オキシカルボニルアミノ基としては、例えば、2-ピリジル-オキシカルボニルアミノが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、複素環-スルホニルアミノ基の複素環基としては、例えば、前記した複素環基と同様のものが用いられ、複素環-スルホニルアミノ基としては、例えば、2-ピリジル-スルホニルアミノが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、アルコキシ-カルボニルアミノ基としては、例えば、C1-6アルコキシ-カルボニルアミノ基が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C1-6アルコキシ-カルボニルアミノ基としては、例えば、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノ、プロポキシカルボニルアミノ、およびブトキシカルボニルアミノが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、アルキルスルホニルアミノ基としては、例えば、C1-6アルキルスルホニルアミノ基が挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C1-6アルキルスルホニルアミノ基としては、例えば、メチルスルホニルアミノ、およびエチルスルホニルアミノが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、モノ-、またはジ-C3-7シクロアルキルアミノ基としては、例えば、シクロプロピルアミノ、シクロペンチルアミノ、およびシクロヘキシルアミノが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C3-7シクロアルキル-カルボニルアミノ基としては、例えば、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロペンチルカルボニルアミノ、およびシクロヘキシルカルボニルアミノが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C3-7シクロアルキルオキシ-カルボニルアミノ基としては、例えば、シクロプロポキシカルボニルアミノ、シクロペンチルオキシカルボニルアミノ、およびシクロヘキシルオキシカルボニルアミノが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C3-7シクロアルキルスルホニルアミノ基としては、例えば、シクロプロピルスルホニルアミノ、シクロペンチルスルホニルアミノ、およびシクロヘキシルスルホニルアミノが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、モノ-、またはジ-C6-14アリールアミノ基としては、例えば、フェニルアミノ、およびジフェニルアミノが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、モノ-、またはジ-C7-16アラルキルアミノ基としては、例えば、ベンジルアミノが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C6-14アリール-カルボニルアミノ基としては、例えば、ベンゾイルアミノ、およびナフトイルアミノが挙げられる。本明細書中、特に断りのない限り、C6-14アリールスルホニルアミノ基としては、例えば、フェニルスルホニルアミノ、2-ナフチルスルホニルアミノ、および1-ナフチルスルホニルアミノが挙げられる。[置換基A群]本明細書中、置換基A群は、以下の1~52の置換基からなる。1ハロゲン原子;2ニトロ;3シアノ;4エステル化されていてもよいカルボキシ基;5置換されていてもよいアルキル基;6置換されていてもよいアルケニル基;7置換されていてもよいアルキニル基例、置換されていてもよいC3-7シクロアルキル-C2-6アルキニル基;8置換されていてもよいC3-7シクロアルキル基;9置換されていてもよいC6-14アリール基;10置換されていてもよいC7-16アラルキル基;11置換されていてもよいC6-14アリール-C2-6アルケニル基;12置換されていてもよい複素環基;13ヒドロキシ基;14置換されていてもよいアルコキシ基;15置換されていてもよいC3-7シクロアルキルオキシ基;16置換されていてもよいC6-14アリールオキシ基;17置換されていてもよいC7-16アラルキルオキシ基;18置換されていてもよいアルキル-カルボニルオキシ基;19置換されていてもよいアルコキシ-カルボニルオキシ基;20置換されていてもよいモノ-アルキル-カルバモイルオキシ基;21置換されていてもよいジ-アルキル-カルバモイルオキシ基;22置換されていてもよいC6-14アリール-カルボニルオキシ基;23置換されていてもよいモノ-、またはジ-C6-14アリール-カルバモイルオキシ基;24置換されていてもよい複素環-オキシ基例、置換されていてもよい芳香族複素環-オキシ基;25置換されていてもよいC1-6アルキルスルホニルオキシ基例、置換されていてもよいハロゲノC1-6アルキルスルホニルオキシ基;26メルカプト基;27置換されていてもよいアルキルスルファニル基;28置換されていてもよいC3-7シクロアルキルスルファニル基;29置換されていてもよいC6-14アリールスルファニル基;30置換されていてもよいC7-16アラルキルスルファニル基;31置換されていてもよい複素環-スルファニル基;32ホルミル基;33置換されていてもよいアルキル-カルボニル基;34置換されていてもよいC3-7シクロアルキル-カルボニル基;35置換されていてもよいC6-14アリール-カルボニル基;36置換されていてもよいC7-16アラルキル-カルボニル基;37置換されていてもよい複素環-カルボニル基;38置換されていてもよいアルキルスルホニル基;39置換されていてもよいC3-7シクロアルキルスルホニル基;40置換されていてもよいC6-14アリールスルホニル基;41置換されていてもよい複素環-スルホニル基;42置換されていてもよいアルキルスルフィニル基;43置換されていてもよいC3-7シクロアルキルスルフィニル基;44置換されていてもよいC6-14アリールスルフィニル基;45置換されていてもよい複素環-スルフィニル基;46スルホ基;47スルファモイル基;48スルフィナモイル基;49スルフェナモイル基;50チオカルバモイル基;51置換されていてもよいカルバモイル基例、置換されていてもよいアルキル-カルバモイルなど;および52置換されていてもよいアミノ基[例、アミノ、置換されていてもよいモノ-、またはジ-アルキルアミノ基、置換されていてもよいモノ-、またはジ-C3-7シクロアルキルアミノ基、置換されていてもよいモノ-、またはジ-C6-14アリールアミノ基、置換されていてもよいモノ-、またはジ-C7-16アラルキルアミノ基、置換されていてもよい複素環-アミノ基、置換されていてもよいC6-14アリール-カルボニルアミノ基、ホルミルアミノ基、置換されていてもよいアルキル-カルボニルアミノ基例、モノ-C1-6アルキル-カルボニル-アミノ基、置換されていてもよいC3-7シクロアルキル-カルボニルアミノ基、置換されていてもよい複素環-カルボニルアミノ基、置換されていてもよいアルコキシ-カルボニルアミノ基、置換されていてもよいC3-7シクロアルキルオキシ-カルボニルアミノ基、置換されていてもよい複素環-オキシカルボニルアミノ基、置換されていてもよいカルバモイルアミノ基、置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ基、置換されていてもよいC3-7シクロアルキルスルホニルアミノ基、置換されていてもよい複素環-スルホニルアミノ基、置換されていてもよいC6-14アリールスルホニルアミノ基]置換基A群中の、置換されていてもよいアルコキシ-カルボニル基、置換されていてもよいアルキル基、置換されていてもよいアルケニル基、置換されていてもよいアルキニル基、置換されていてもよいアルコキシ基、置換されていてもよいアルキル-カルボニルオキシ基、置換されていてもよいアルコキシ-カルボニルオキシ基、置換されていてもよいモノ-アルキル-カルバモイルオキシ基、置換されていてもよいジ-アルキル-カルバモイルオキシ基、置換されていてもよいアルキルスルファニル基、置換されていてもよいアルキル-カルボニル基、置換されていてもよいアルキルスルホニル基、置換されていてもよいアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいアルキル-カルバモイル基、置換されていてもよいモノ-、またはジ-アルキルアミノ基、置換されていてもよいアルキル-カルボニルアミノ基、置換されていてもよいモノ-C1-6アルキル-カルボニル-アミノ基、置換されていてもよいアルコキシ-カルボニルアミノ基、および置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ基の各置換基としては、例えば、下記の置換基B群から選択される置換基が挙げられる。当該置換基の数は、1個~置換可能な最大数、より好ましくは1~3個、更に好ましく1個である。また、置換基A群中の、置換されていてもよいC6-14アリールオキシ-カルボニル基、置換されていてもよいC7-16アラルキルオキシ-カルボニル基、置換されていてもよいC3-7シクロアルキル-C2-6アルキニル基、置換されていてもよいC3-7シクロアルキル基、置換されていてもよいC6-14アリール基、置換されていてもよいC7-16アラルキル基、置換されていてもよいC6-14アリール-C2-6アルケニル基、置換されていてもよい複素環基、置換されていてもよいC3-7シクロアルキルオキシ基、置換されていてもよいC6-14アリールオキシ基、置換されていてもよいC7-16アラルキルオキシ基、置換されていてもよいC6-14アリール-カルボニルオキシ基、置換されていてもよいモノ-、またはジ-C6-14アリール-カルバモイルオキシ基、置換されていてもよい複素環-オキシ基、置換されていてもよい芳香族複素環-オキシ基、置換されていてもよいC3-7シクロアルキルスルファニル基、置換されていてもよいC6-14アリールスルファニル基、置換されていてもよいC7-16アラルキルスルファニル基、置換されていてもよい複素環-スルファニル基、置換されていてもよいC3-7シクロアルキル-カルボニル基、置換されていてもよいC6-14アリール-カルボニル基、置換されていてもよいC7-16アラルキル-カルボニル基、置換されていてもよい複素環-カルボニル基、置換されていてもよいC3-7シクロアルキルスルホニル基、置換されていてもよいC6-14アリールスルホニル基、置換されていてもよい複素環-スルホニル基、置換されていてもよいC3-7シクロアルキルスルフィニル基、置換されていてもよいC6-14アリールスルフィニル基、置換されていてもよい複素環-スルフィニル基、置換されていてもよいカルバモイル基、置換されていてもよいアミノ基、置換されていてもよいモノ-またはジ-C3-8シクロアルキルアミノ基、置換されていてもよいモノ-またはジ-C6-14アリールアミノ基、置換されていてもよいモノ-またはジ-C7-16アラルキルアミノ基、置換されていてもよい複素環-アミノ基、置換されていてもよいC6-14アリール-カルボニルアミノ基、置換されていてもよいC3-8シクロアルキル-カルボニルアミノ基、置換されていてもよい複素環-カルボニルアミノ基、置換されていてもよいC3-8シクロアルコキシ-カルボニルアミノ基、置換されていてもよい複素環-オキシカルボニルアミノ基、置換されていてもよいよいカルバモイルアミノ基、置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ基、置換されていてもよいC3-8シクロアルキルスルホニルアミノ基、置換されていてもよい複素環-スルホニルアミノ基、および置換されていてもよいC6-14アリールスルホニルアミノ基の各置換基としては、それぞれ、例えば、下記の置換基B群、および下記の置換基B’群から選択される置換基が挙げられる。当該置換基の数は、1個~置換可能な最大数、より好ましくは1~3個、更に好ましく1個である。[置換基B群]本明細書中、置換基群B群は、以下のa~bbの置換基からなる。aハロゲン原子;bヒドロキシ基;cニトロ基;dシアノ基;e置換されていてもよいC6-14アリール基例えば、ハロゲン原子、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ハロゲン化されていてもよいC1-6アルキル、モノ-、またはジ-C1-6アルキルアミノ、モノ-、またはジ-C6-14アリールアミノ、モノ-、またはジ-C7-16アラルキルアミノ、C3-7シクロアルキル、C1-6アルコキシ、ホルミル、C1-6アルキル-カルボニル、C3-7シクロアルキル-カルボニル、C6-14アリール-カルボニル、C7-16アラルキル-カルボニル、C1-6アルコキシ-カルボニル、C6-14アリールオキシ-カルボニル、C7-16アラルキルオキシ-カルボニル、C1-6アルキルスルファニル、C1-6アルキルスルフィニル、C1-6アルキルスルホニル、カルバモイル、チオカルバモイル、モノ-、またはジ-C1-6アルキル-カルバモイル、およびモノ-、またはジ-C6-14アリール-カルバモイルなどからなる群から選択される1個以上例えば、1~5個の置換基で置換されていてもよいC6-14アリール基;f置換されていてもよいC6-14アリールオキシ基例えば、ハロゲン原子、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ハロゲン化されていてもよいC1-6アルキル、モノ-、またはジ-C1-6アルキルアミノ、モノ-、またはジ-C6-14アリールアミノ、モノ-、またはジ-C7-16アラルキルアミノ、C3-7シクロアルキル、C1-6アルコキシ、ホルミル、C1-6アルキル-カルボニル、C3-7シクロアルキル-カルボニル、C6-14アリール-カルボニル、C7-16アラルキル-カルボニル、C1-6アルコキシ-カルボニル、C6-14アリールオキシ-カルボニル、C7-16アラルキルオキシ-カルボニル、C1-6アルキルスルファニル、C1-6アルキルスルフィニル、C1-6アルキルスルホニル、カルバモイル、チオカルバモイル、モノ-、またはジ-C1-6アルキル-カルバモイル、およびモノ-、またはジ-C6-14アリール-カルバモイルなどからなる群から選択される1個以上例えば、1~5個の置換基で置換されていてもよいC6-14アリールオキシ基;g置換されていてもよいC7-16アラルキルオキシ基例えば、ハロゲン原子、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ハロゲン化されていてもよいC1-6アルキル、モノ-、またはジ-C1-6アルキルアミノ、モノ-、またはジ-C6-14アリールアミノ、モノ-、またはジ-C7-16アラルキルアミノ、C3-7シクロアルキル、C1-6アルコキシ、ホルミル、C1-6アルキル-カルボニル、C3-7シクロアルキル-カルボニル、C6-14アリール-カルボニル、C7-16アラルキル-カルボニル、C1-6アルコキシ-カルボニル、C6-14アリールオキシ-カルボニル、C7-16アラルキルオキシ-カルボニル、C1-6アルキルスルファニル、C1-6アルキルスルフィニル、C1-6アルキルスルホニル、カルバモイル、チオカルバモイル、モノ-、またはジ-C1-6アルキル-カルバモイル、およびモノ-、またはジ-C6-14アリール-カルバモイルなどからなる群から選択される1個以上例えば、1~5個の置換基で置換されていてもよいC7-16アラルキルオキシ基;h置換されていてもよい、窒素原子、硫黄原子、および酸素原子から選ばれる1~4個のヘテロ原子を有するモノ-、またはジ-5~10員複素環基例えば、ハロゲン原子、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ハロゲン化されていてもよいC1-6アルキル、モノ-、またはジ-C1-6アルキルアミノ、モノ-、またはジ-C6-14アリールアミノ、モノ-、またはジ-C7-16アラルキルアミノ、C3-7シクロアルキル、C1-6アルコキシ、ホルミル、C1-6アルキル-カルボニル、C3-7シクロアルキル-カルボニル、C6-14アリール-カルボニル、C7-16アラルキル-カルボニル、C1-6アルコキシ-カルボニル、C6-14アリールオキシ-カルボニル、C7-16アラルキルオキシ-カルボニル、C1-6アルキルスルファニル、C1-6アルキルスルフィニル、C1-6アルキルスルホニル、カルバモイル、チオカルバモイル、モノ-、またはジ-C1-6アルキル-カルバモイル、およびモノ-、またはジ-C6-14アリール-カルバモイルなどからなる群から選択される1個以上例えば、1~5個の置換基で置換されていてもよい、窒素原子、硫黄原子、および酸素原子から選ばれる1~4個のヘテロ原子を有するモノ-、またはジ-5~10員複素環基例えば、フリル、ピリジル、チエニル、ピロリジノ、1-ピペリジニル、4-ピペリジル、ピペラジニル、1-モルホリニル、4-チオモルホリニル、アゼパン-1-イル、アゾカン-1-イル、アゾナン-1-イル、3,4-ジヒドロイソキノリン-2-イル;i置換されていてもよいアミノ基例えば、それぞれ置換されていてもよいC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C6-14アリール、C7-16アラルキル、複素環基、および複素環-アルキルからなる群から選ばれる1、または2個の置換基で置換されていてもよいアミノ基当該それぞれ置換されていてもよいC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C6-14アリール、C7-16アラルキル、複素環基、および複素環-アルキルの置換基としては、例えば、ハロゲン原子、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ハロゲン化されていてもよいC1-6アルキル但し、アルキル、およびアルケニルの置換基ではない、モノ-、またはジ-C1-6アルキルアミノ、モノ-、またはジ-C6-14アリールアミノ、モノ-、またはジ-C7-16アラルキルアミノ、C3-7シクロアルキル、C1-6アルコキシ、ホルミル、C1-6アルキル-カルボニル、C3-7シクロアルキル-カルボニル、C6-14アリール-カルボニル、C7-16アラルキル-カルボニル、C1-6アルコキシ-カルボニル、C3-7シクロアルキルオキシ-カルボニル、C6-14アリールオキシ-カルボニル、C7-16アラルキルオキシ-カルボニル、C1-6アルキルスルファニル、C3-7シクロアルキルスルファニル、C1-6アルキルスルフィニル、C3-7シクロアルキルスルフィニル、C1-6アルキルスルホニル、C3-7シクロアルキルスルホニル、カルバモイル、チオカルバモイル、モノ-、またはジ-C1-6アルキル-カルバモイル、およびモノ-、またはジ-C6-14アリール-カルバモイルなどが挙げられる。当該置換基の数は1個以上例えば、1~5個である。なお、複素環基、および複素環-アルキルの複素環-は前記の複素環基と同様のものが挙げられる。;jC3-7シクロアルキル;k置換されていてもよいC1-6アルコキシ基例えば、ハロゲン原子、ヒドロキシ、アミノ、モノ-、またはジ-C1-6アルキルアミノ、モノ-、またはジ-C6-14アリールアミノ、C3-7シクロアルキル、C1-6アルコキシ、ホルミル、C1-6アルキル-カルボニル、C3-7シクロアルキル-カルボニル、C6-14アリール-カルボニル、C7-16アラルキル-カルボニル、C1-6アルコキシ-カルボニル、C6-14アリールオキシ-カルボニル、C7-16アラルキルオキシ-カルボニル、C1-6アルキルスルファニル、C1-6アルキルスルフィニル、C1-6アルキルスルホニル、カルバモイル、チオカルバモイル、モノ-、またはジ-C1-6アルキル-カルバモイル、およびモノ-、またはジ-C6-14アリール-カルバモイル、トリメチルシリルTMSなどからなる群から選択される1個以上例えば、1~5個の置換基で置換されていてもよいC1-6アルコキシ基;lホルミル基;mC1-6アルキル-カルボニル基例、アセチルなど;nC3-7シクロアルキル-カルボニル基;oC6-14アリール-カルボニル基;pC7-16アラルキル-カルボニル基;qC1-6アルコキシ-カルボニル基;rC6-14アリールオキシ-カルボニル基;sC7-16アラルキルオキシ-カルボニル基;tC1-6アルキルスルファニル基;uC1-6アルキルスルフィニル基;vC1-6アルキルスルホニル基;wカルバモイル基;xチオカルバモイル基;yモノ-C1-6アルキル-カルバモイル基例、メチルカルバモイル、エチルカルバモイルなど;zジ-C1-6アルキル-カルバモイル基例、ジメチルカルバモイル、ジエチルカルバモイル、エチルメチルカルバモイルなど;aaモノ-、またはジ-C6-14アリール-カルバモイル基例、フェニルカルバモイル、1-ナフチルカルバモイル、2-ナフチルカルバモイルなど;およびbb窒素原子、硫黄原子、および酸素原子から選ばれる1~4個のヘテロ原子を有するモノ-、またはジ-5~7員複素環-カルバモイル基例、2-ピリジルカルバモイル、3-ピリジルカルバモイル、4-ピリジルカルバモイル、2-チエニルカルバモイル、3-チエニルカルバモイルなど[置換基B’群]本明細書中、置換基B’群は、以下のa~cの置換基からなる。a置換されていてもよいC1-6アルキル基例えば、ハロゲン原子、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、モノ-、またはジ-C1-6アルキルアミノ、モノ-、またはジ-C6-14アリールアミノ、モノ-、またはジ-C7-16アラルキルアミノ、C3-7シクロアルキル、C1-6アルコキシ、ホルミル、C1-6アルキル-カルボニル、C3-7シクロアルキル-カルボニル、C6-14アリール-カルボニル、C7-16アラルキル-カルボニル、C1-6アルコキシ-カルボニル、C6-14アリールオキシ-カルボニル、C7-16アラルキルオキシ-カルボニル、C1-6アルキルスルファニル、C1-6アルキルスルフィニル、C1-6アルキルスルホニル、カルバモイル、チオカルバモイル、モノ-、またはジ-C1-6アルキル-カルバモイル、およびモノ-、またはジ-C6-14アリール-カルバモイルなどからなる群から選択される1個以上例えば、1~5個の置換基で置換されていてもよいC1-6アルキル基;b置換されていてもよいC2-6アルケニル基例えば、ハロゲン原子、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、モノ-、またはジ-C1-6アルキルアミノ、モノ-、またはジ-C6-14アリールアミノ、モノ-、またはジ-C7-16アラルキルアミノ、C3-7シクロアルキル、C1-6アルコキシ、ホルミル、C1-6アルキル-カルボニル、C3-7シクロアルキル-カルボニル、C6-14アリール-カルボニル、C7-16アラルキル-カルボニル、C1-6アルコキシ-カルボニル、C6-14アリールオキシ-カルボニル、C7-16アラルキルオキシ-カルボニル、C1-6アルキルスルファニル、C1-6アルキルスルフィニル、C1-6アルキルスルホニル、カルバモイル、チオカルバモイル、モノ-、またはジ-C1-6アルキル-カルバモイル、およびモノ-、またはジ-C6-14アリール-カルバモイルなどからなる群から選択される1個以上例えば、1~5個の置換基で置換されていてもよいC2-6アルケニル基;およびc置換されていてもよいC2-6アルキニル基例えば、ハロゲン原子、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、モノ-、またはジ-C1-6アルキルアミノ、モノ-、またはジ-C6-14アリールアミノ、モノ-、またはジ-C7-16アラルキルアミノ、C3-7シクロアルキル、C1-6アルコキシ、ホルミル、C1-6アルキル-カルボニル、C3-7シクロアルキル-カルボニル、C6-14アリール-カルボニル、C7-16アラルキル-カルボニル、C1-6アルコキシ-カルボニル、C6-14アリールオキシ-カルボニル、C7-16アラルキルオキシ-カルボニル、C1-6アルキルスルファニル、C1-6アルキルスルフィニル、C1-6アルキルスルホニル、カルバモイル、チオカルバモイル、モノ-、またはジ-C1-6アルキル-カルバモイル、およびモノ-、またはジ-C6-14アリール-カルバモイルなどからなる群から選択される1個以上例えば、1~5個の置換基で置換されていてもよいC2-6アルキニル基以下に式I中の記号を説明する。式I中の部分構造式:は、1すなわち、L1aとR3とを結ぶ点線は、L1aとR3が結合して、さらに置換されていてもよい環を形成してもよいことを表す。、または、2すなわち、L1bとR3とを結ぶ点線は、L1bとR3が結合して、さらに置換されていてもよい環を形成してもよいことを表す。を表す。すなわち、式Iで表される化合物は、式中の記号は前記と同意義を表す。または式中の記号は前記と同意義を表す。である。部分構造式:は、好ましくは、式中の記号は前記と同意義を表す。である。環Aは、置換されていてもよい環状基を表す。環Aで表される置換されていてもよい環状基の環状基としては、例えば、炭化水素基非芳香族環状炭化水素基、芳香族環状炭化水素基、および複素環基非芳香族複素環基、芳香族複素環基が挙げられる。なかでも、好ましくは、例えば、複素環基である。環Aで表される置換されていてもよい環状基の環状基は、好ましくは、2環性または3環性である。環Aで表される置換されていてもよい環状基の置換基としては、例えば、前記の置換基A群から選択される置換基が挙げられる。該置換基としては、好ましくは、置換されていてもよいアルキル基であり、より好ましくは、C1-6アルキル基であり、最も好ましくは、メチルである。当該置換基の数は、好ましくは、0個すなわち無置換、または1~5個であり、より好ましくは0個すなわち無置換である。環Aは、好ましくは、例えば、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から選ばれるヘテロ原子を1~4個含有する3~14員好ましくは、9~12員の複素環基である。なかでも、2環性、または3環性の複素環基が好ましく、含窒素縮合複素環基が最も好ましい。環Aの具体例としては、1H-ベンゾイミダゾリル、2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ベンゾイミダゾリル、キノリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジル、3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジル、1H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾリルが挙げられる。L1aは、a結合手、b-Y1a-X1-Y1b-Y1aは、結合手、-O-またはメチレン基を表し;Y1bは、結合手またはメチレン基を表し;X1は、2価の3~8員環状基を表す。、または、c-X2-Y2-X2は、結合手、-O-、-NRa-、-S-、-SO-、-SO2-または-CO-を表し;Y2は、置換されていてもよいC1-6アルキレン基を表す。を表す。-Y1a-X1-Y1b-、および-X2-Y2-の方向は、どちらでもよいが、好ましくは、環A-Y1a-X1-Y1b-ピリダジン環、および環A-X2-Y2-ピリダジン環の方向である。X1で表される2価の3~8員環状基としては、例えば、前記炭素数3~8の非芳香族炭化水素環、ベンゼン環、前記3~8員非芳香族複素環、および前記5または6員芳香族複素環からなる群より選択される1個の環から、2個の水素原子を取り除くことにより誘導される基が挙げられる。Y2で表される置換されていてもよいC1-6アルキレン基の置換基としては、例えば、前記の置換基A群から選択される置換基が挙げられる。当該置換基の数は、好ましくは、0個すなわち無置換、または1~5個である。L1aは、好ましくは、例えば、C1-6アルキレン基例、メチレン、エチレン、トリメチレン、-O-C1-6アルキレン-例、-O-エチレン-であり、より好ましくは、例えば、C1-3アルキレン基例、メチレン、エチレン、トリメチレン、-O-C1-3アルキレン-例、-O-エチレン-である。L1bは、a-Y3a-O-Y3b-Y3aは、C1-3アルキレンを表し、Y3bは、結合手またはC1-3アルキレンを表す。、b-Y4a-X4-Y4b-Y4aは、結合手、-O-またはメチレン基を表し;Y4bは、-O-またはメチレン基を表し;X4は、2価の3~8員環状基を表す。、または、c-X5-Y5-X5は、結合手、-O-、-NRa-、-S-、-SO-、-SO2-または-CO-を表し;Y5は、置換されていてもよいC1-6アルキレン基、または置換されていてもよいC1-6アルキレン-O-を表す。を表す。L1bは、好ましくは、例えば、C1-6アルキレン基であり、より好ましくは、例えば、C1-3アルキレン基である。-Y3a-O-Y3b-、-Y4a-X4-Y4b-、および-X5-Y5-の方向は、どちらでもよいが、好ましくは、環A-Y3a-O-Y3b-ピリダジン環、環A-Y4a-X4-Y4b-ピリダジン環、および環A-X5-Y5-ピリダジン環の方向である。X4で表される2価の3~8員環状基としては、例えば、前記炭素数5~7の非芳香族炭化水素環、ベンゼン環、前記3~8員非芳香族複素環、および前記5または6員芳香族複素環からなる群より選択される1個の環から、2個の水素原子を取り除くことにより誘導される基が挙げられる。Y5で表される置換されていてもよいC1-6アルキレン基の置換基としては、前記の置換基A群から選択される置換基が挙げられる。当該置換基の数は、好ましくは、0個すなわち無置換、または1~5個である。Y5で表される置換されていてもよいC1-6アルキレン-O-の置換基としては、前記の置換基A群から選択される置換基が挙げられる。当該置換基の数は、好ましくは、0個すなわち無置換、または1~5個である。R1は、置換されていてもよいC1-6アルキル基、または置換されていてもよい環状基を表す。R1で表される置換されていてもよいC1-6アルキル基の置換基としては、例えば、前記の置換基A群から選択される置換基が挙げられる。該置換基としては、好ましくは、ハロゲン原子例、フッ素原子、C3-7シクロアルキル基例、シクロプロピルである。当該置換基の数は、好ましくは、0個すなわち無置換、または1~5個である。R1で表される置換されていてもよい環状基の環状基としては、例えば、1非芳香族環状炭化水素基例、C3-7シクロアルキル基、2芳香族環状炭化水素基例、C6-14アリール基、3非芳香族複素環基、および4芳香族複素環基が挙げられる。R1で表される置換されていてもよい環状基の置換基としては、例えば、前記の置換基A群から選択される置換基が挙げられる。該置換基としては、好ましくは、置換されていてもよいアルキル基であり、より好ましくは、置換されていてもよいC1-6アルキル基であり、最も好ましくは、1~3個のハロゲン原子例、フッ素原子で置換されていてもよいC1-6アルキル基例、メチルである。当該置換基の数は、好ましくは、0個すなわち無置換、または1~5個である。R1は、好ましくは、例えば、11~3個のハロゲン原子例、フッ素原子または1個のC3-7シクロアルキル基例、シクロプロピルで置換されていてもよいC1-6アルキル基例、メチル、エチル、2C3-7シクロアルキル基例、シクロブチルまたは31~3個のハロゲン原子例、フッ素原子で置換されたC1-6アルキル基例、メチルで置換されていてもよいC6-14アリール基好ましくは、フェニル基である。R2は、水素原子または置換基を表す。R2で表される置換基としては、例えば、前記の置換基A群から選択される置換基が挙げられる。R2は、好ましくは、例えば、水素原子または置換されていてもよい複素環基であり、より好ましくは、例えば、水素原子またはC1-6アルキル基好ましくは、メチルおよびC6-14アリール基好ましくは、フェニル基から選択される1個以上好ましくは1個の置換基で置換されていてもよい、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から選ばれるヘテロ原子を1~4個含有する5または6員の単環性芳香族複素環基好ましくは、ピラゾリルである。R3は、水素原子または置換基を表す。R3で表される置換基としては、例えば、前記の置換基A群から選択される置換基が挙げられる。R3は、好ましくは、例えば、水素原子である。式Iにおいて、L1aとR3が結合して、さらに置換されていてもよい環を形成する場合は、式Iの部分構造式:は、式中、環D1は、さらに置換されていてもよい5または6員複素環を表し、環Aは上記と同義を表し、L1cは、a結合手、b-Y6a-O-Y6b-Y6aは、C1-3アルキレンを表し、Y6bは、結合手またはC1-3アルキレンを表す。、c-Y7a-X7-Y7b-Y7aは、結合手、-O-またはメチレン基を表し;Y7bは、結合手、-O-またはメチレン基を表し;X7は、2価の3~8員環状基を表す。、または、d-X8-Y8-X8は、結合手、-O-、-NRa-、-S-、-SO-、-SO2-または-CO-を表し;Y8は、置換されていてもよいC1-6アルキレン基、または置換されていてもよいC1-6アルキレン-O-を表す。を表す。を表す。-Y6a-O-Y6b-、-Y7a-X7-Y7b-、および、-X8-Y8-の方向は、どちらでもよいが、好ましくは、環A-Y6a-O-Y6b-ピリダジン環、環A-Y7a-X7-Y7b-ピリダジン環、および環A-X8-Y8-ピリダジン環の方向である。環D1で表されるさらに置換されていてもよい5または6員複素環の5または6員複素環としては、例えば、前記したものが挙げられる。は、好ましくは、式中、環D1a~環D1cは、さらに置換されていてもよく、X3は、-CH=または-N=を表し、X4は、置換されていてもよいメチレン基、-NRb-Rbは水素原子または置換基を表す。または-O-を表す。である。Rbで表される置換基としては、例えば、前記の置換基A群から選択される置換基が挙げられる。環D1で表されるさらに置換されていてもよい5または6員複素環の更なる置換基すなわち、環A-L1c-以外の置換基としては、例えば、前記の置換基A群から選択される置換基が挙げられる。当該置換基の数は、好ましくは、0個すなわち無置換、または1~5個である。X7で表される2価の3~8員環状基としては、例えば、前記炭素数5~7の非芳香族炭化水素環、ベンゼン環、前記炭素数3~8の非芳香族炭化水素環、および前記5または6員芳香族複素環からなる群より選択される1個の環から、2個の水素原子を取り除くことにより誘導される基が挙げられる。L1cは、a結合手、b-Y6a-O-Y6b-Y6aは、C1-3アルキレンを表し、Y6bは、結合手またはC1-3アルキレンを表す。、c-Y7a-X7-Y7b-Y7aは、結合手、-O-またはメチレン基を表し;Y7bは、結合手、-O-またはメチレン基を表し;X7は、2価の3~8員環状基を表す。、または、d-X8-Y8-X8は、結合手、-O-、-NRa-、-S-、-SO-、-SO2-または-CO-を表し;Y8は、置換されていてもよいC1-6アルキレン基、または置換されていてもよいC1-6アルキレン-O-を表す。を表す。式Iにおいて、L1bとR3が結合して、さらに置換されていてもよい環を形成する場合は、式Iの部分構造式:は、式中、環D2はさらに置換されていてもよい5または6員複素環を表し;他の記号は上記と同義を表す。を表す。環D2で表されるさらに置換されていてもよい5または6員複素環の5または6員複素環としては、例えば、前記したものが挙げられる。は、好ましくは、式中、環D2a~環D2cは、さらに置換されていてもよく、X3は、-CH=または-N=を表し、X4は、置換されていてもよいメチレン基、-NRb-Rbは水素原子または置換基を表す。または-O-を表す。である。Rbで表される置換基としては、例えば、前記の置換基A群から選択される置換基が挙げられる。環D2で表されるさらに置換されていてもよい5または6員複素環の更なる置換基すなわち、環A-L1c-以外の置換基としては、例えば、前記の置換基A群から選択される置換基が挙げられる。当該置換基の数は、好ましくは、0個すなわち無置換、または1~5個である。本明細書中で説明される置換基、部分、及び環などの好ましい例は、より好ましくは、組み合わせて用いられる。化合物Iとして好ましくは、例えば、次の化合物I-Aである。[化合物I-A]式I-A:式中、環Aは、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から選ばれるヘテロ原子を1~4個含有する3~14員の複素環基を表し、L1aは、C1-6アルキレン基を表し、R1は、1個のC3-7シクロアルキル基で置換されていてもよいC1-6アルキル基、またはC6-14アリール基を表し、R2は、C1-6アルキル基、およびC6-14アリール基から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から選ばれるヘテロ原子を1~4個含有する5または6員の単環性芳香族複素環基を表し、R3は、水素原子を表す。で表される化合物またはその塩。本発明の別の態様において、化合物Iとしては、部分構造式:が、であり;環Aが、1H-ベンゾイミダゾリル、2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ベンゾイミダゾリル、キノリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジル、3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジルまたは1H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾリルであり;L1aが、C1-6アルキレン基例、メチレン、エチレン、トリメチレンまたは-O-C1-6アルキレン-例、-O-エチレン-であり;R1が、11~3個のハロゲン原子例、フッ素原子または1個のC3-7シクロアルキル基例、シクロプロピルで置換されていてもよいC1-6アルキル基例、メチル、エチル、2C3-7シクロアルキル基例、シクロブチルまたは31~3個のハロゲン原子例、フッ素原子で置換されたC1-6アルキル基例、メチルで置換されていてもよいC6-14アリール基例、フェニルであり;R2が、水素原子またはC1-6アルキル基例、メチルおよびC6-14アリール基例、フェニルから選択される1個以上例、1個の置換基で置換されていてもよい、酸素原子、硫黄原子および窒素原子から選ばれるヘテロ原子を1~4個含有する5または6員の単環性芳香族複素環基例、ピラゾリルであり;R3が、水素原子である化合物が好ましい。化合物Iとして、具体的には、実施例1~27の化合物が挙げられ、中でも、5-[2-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ベンゾイミダゾール-1-イルエトキシ]-1-メチル-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンまたはその塩実施例2;1-シクロプロピルメチル-5-[3-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルプロポキシ]-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンまたはその塩実施例3;1-シクロプロピルメチル-5-[2-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ベンゾイミダゾール-1-イルエトキシ]-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンまたはその塩実施例4;5-3-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イルプロポキシ-1-メチル-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンまたはその塩実施例11;および1-シクロブチル-5-[2-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ベンゾイミダゾール-1-イルエトキシ]-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンまたはその塩実施例22が好ましい。化合物Iが塩である場合、このような塩としては、例えば、金属塩、アンモニウム塩、有機塩基との塩、無機酸との塩、有機酸との塩、塩基性、または酸性アミノ酸との塩などが挙げられる。金属塩の好適な例としては、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩などのアルカリ金属塩;カルシウム塩、マグネシウム塩、バリウム塩などのアルカリ土類金属塩;アルミニウム塩などが挙げられる。有機塩基との塩の好適な例としては、例えば、トリメチルアミン、トリエチルアミン、ピリジン、ピコリン、2,6-ルチジン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、シクロヘキシルアミン、ジシクロヘキシルアミン、N,N’-ジベンジルエチレンジアミンなどとの塩が挙げられる。無機酸との塩の好適な例としては、例えば、塩酸、臭化水素酸、硝酸、硫酸、リン酸などとの塩が挙げられる。有機酸との塩の好適な例としては、例えば、ギ酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、フタル酸、フマル酸、シュウ酸、酒石酸、マレイン酸、クエン酸、コハク酸、リンゴ酸、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸などとの塩が挙げられる。塩基性アミノ酸との塩の好適な例としては、例えば、アルギニン、リジン、オルニチンなどとの塩が挙げられ、酸性アミノ酸との塩の好適な例としては、例えば、アスパラギン酸、グルタミン酸などとの塩が挙げられる。このうち、薬学的に許容し得る塩が好ましい。例えば、化合物内に酸性官能基を有する場合にはアルカリ金属塩例、ナトリウム塩、カリウム塩など、アルカリ土類金属塩例、カルシウム塩、マグネシウム塩、バリウム塩などなどの無機塩、アンモニウム塩など、また、化合物内に塩基性官能基を有する場合には、例えば、塩酸、臭化水素酸、硝酸、硫酸、リン酸などの無機酸との塩、または酢酸、フタル酸、フマル酸、シュウ酸、酒石酸、マレイン酸、クエン酸、コハク酸、メタンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸などの有機酸との塩が挙げられる。化合物Iが、互変異性体、光学異性体、立体異性体、位置異性体、回転異性体などの異性体を有する場合には、いずれか一方の異性体も混合物も本発明の化合物に包含される。さらに、化合物Iに光学異性体が存在する場合には、ラセミ体から分割された光学異性体も化合物Iに包含される。化合物Iは、結晶であってもよく、結晶形が単一であっても結晶形混合物であっても化合物Iに包含される。化合物Iは、薬学的に許容され得る共結晶または共結晶塩であってもよい。ここで、共結晶または共結晶塩とは、各々が異なる物理的特性例えば、構造、融点、融解熱、吸湿性、溶解性および安定性等を持つ、室温で二種またはそれ以上の独特な固体から構成される結晶性物質を意味する。共結晶または共結晶塩は、自体公知の共結晶化法に従い製造することができる。化合物Iは、溶媒和物例えば、水和物などであっても、無溶媒和物であってもよく、いずれも化合物Iに包含される。同位元素例、2H,3H,11C,14C,18F,35S,125Iなどなどで標識、または置換された化合物も、化合物Iに包含される。同位元素で標識または置換された化合物は、例えば、陽電子断層法PositronEmissionTomography,PETにおいて使用するトレーサーPETトレーサーとして用いることができ、医療診断などの分野において有用である。[製造方法]以下、化合物I、化合物Iに包含される化合物1a、化合物1bおよび化合物1cの製造法について述べる。化合物Iは、自体公知の方法、例えば、以下に詳述する反応式1で示される製造法またはこれに準じた方法に従って製造することができる。以下の各製造法において、化合物Iの製造に用いられる各原料化合物は、塩を形成していてもよく、このような塩としては、化合物Iの塩と同様のものが挙げられる。また、化合物Iの製造に用いられる各原料化合物は、反応液のままか粗製物として次の反応に用いることもできるが、常法に従って反応混合物から単離することもでき、それ自体が公知の手段、例えば、抽出、濃縮、中和、濾過、蒸留、再結晶、クロマトグラフィーなどの分離手段により容易に精製することができる。上記再結晶に用いられる溶媒としては、例えば、水、アルコール類、エーテル類、炭化水素類、アミド類、ハロゲン化炭化水素類、ニトリル類、ケトン類、エステル類、スルホキジド類、有機酸類等が挙げられる。これらの溶媒は、単独で用いることもできるし、二種以上の溶媒を適当な割合、例えば、1:1~1:10の割合で混合して用いてもよい。また、式中の化合物が市販されている場合には市販品をそのまま用いることもでき、自体公知の方法、またはそれに準じた方法にて製造したものを用いることもできる。化合物Iが有する置換基において、変換可能な官能基例、カルボキシル基、アミノ基、水酸基、カルボニル基、メルカプト基、C1-6アルコキシ-カルボニル基、C6-14アリールオキシ-カルボニル基、C7-16アラルキルオキシ-カルボニル基、スルホ基、ハロゲン原子等を含む場合、これらの官能基を自体公知の方法またはそれに準ずる方法によって変換することにより種々の化合物を製造することができる。カルボキシル基の場合、例えば、エステル化、還元、アミド化、保護されていてもよいアミノ基への変換反応等の反応により変換可能である。アミノ基の場合、例えば、アミド化、スルホニル化、ニトロソ化、アルキル化、アリール化、イミド化等の反応により変換可能である。水酸基の場合、例えば、エステル化、カルバモイル化、スルホニル化、アルキル化、アリール化、酸化、ハロゲン化等の反応により変換可能である。カルボニル基の場合、例えば、還元、酸化、イミノ化オキシム化、ヒドラゾン化を含む、チオケタール化、アルキリデン化、チオカルボニル化等の反応により変換可能である。メルカプト基の場合、例えば、アルキル化、酸化等の反応により変換可能である。C1-6アルコキシ-カルボニル基、C6-14アリールオキシ-カルボニル基、またはC7-16アラルキルオキシ-カルボニル基の場合、例えば、還元、加水分解等の反応により変換可能である。スルホ基の場合、例えば、スルホンアミド化、還元等の反応により変換可能である。ハロゲン原子の場合、例えば、各種求核置換反応、各種カップリング反応等により変換可能である。前記の各反応において、化合物が遊離の状態で得られる場合には、常法に従って塩に変換してもよく、また塩として得られる場合には、常法に従って遊離体またはその他の塩に変換することもできる。これらの官能基の変換は、自体公知の方法、例えば、Wiley-VCH社1999年刊ComprehensiveOrganicTransformationsRichardC.Larock著に記載の方法等に準じて行えばよい。また、化合物Iの製造法の各反応および原料化合物合成の各反応において、原料化合物が置換基としてアミノ基、カルボキシル基、水酸基を有する場合、これらの基にペプチド化学等で一般的に用いられるような保護基が導入されていたものであってもよく、反応後に必要に応じて保護基を除去することにより目的化合物を得ることができる。アミノ基の保護基としては、例えば、ホルミル基、それぞれ置換基を有していてもよい、C1-6アルキル-カルボニル基例、アセチル、エチルカルボニル等、フェニルカルボニル基、C1-6アルキル-オキシカルボニル基例、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、tert-ブトキシカルボニルBoc等、アリルオキシカルボニルAlloc基、フェニルオキシカルボニル基、フルオレニルメトキシカルボニルFmoc基、C7-10アラルキル-カルボニル基例、ベンジルカルボニル等、C7-10アラルキル-オキシカルボニル基例、ベンジルオキシカルボニルZ等、C7-10アラルキル基例、ベンジル等、2-トリメチルシリルエトキシメチルSEM基、トリチル基、フタロイル基またはN,N-ジメチルアミノメチレン基等が用いられる。これらの置換基としては、フェニル基、ハロゲン原子例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素等、C1-6アルキル-カルボニル基例、メチルカルボニル、エチルカルボニル、ブチルカルボニル等、ニトロ基等が用いられ、置換基の数は1~3個程度である。カルボキシル基の保護基としては、例えば、それぞれ置換基を有していてもよい、C1-6アルキル基例、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル等、アリル基、ベンジル基、フェニル基、トリチル基またはトリアルキルシリル基等が用いられる。これらの置換基としては、ハロゲン原子例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素等、ホルミル基、C1-6アルキル-カルボニル基例、アセチル、エチルカルボニル、ブチルカルボニル等、ニトロ基等が用いられ、置換基の数は1~3個程度である。水酸基の保護基としては、例えば、それぞれ置換基を有していてもよい、C1-6アルキル基例、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、tert-ブチル等、C7-10アラルキル基例、ベンジル等、ホルミル基、C1-6アルキル-カルボニル基例、アセチル、エチルカルボニル等、ベンゾイル基、C7-10アラルキル-カルボニル基例、ベンジルカルボニル等、テトラヒドロピラニル基、フラニル基またはシリル基等が用いられる。これらの置換基としては、ハロゲン原子例、フッ素、塩素、臭素、ヨウ素等、C1-6アルキル基例、メチル、エチル、n-プロピル等、フェニル基、C7-10アラルキル基例、ベンジル等、C1-6アルコキシ基例、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ等、ニトロ基等が用いられ、置換基の数は1~4個程度である。これらの保護基の導入または除去は、自体公知の方法、例えば、Wiley-Interscience社1999年刊ProtectivegroupsinOrganicSynthesis、3rdEd.TheodoraW.greene、Peterg.M.Wuts著に記載の方法等に準じて行えばよい。化合物Iがコンフィギュレーショナルアイソマー配置異性体、ジアステレオマー、コンフォーマー等として存在する場合には、公知の手段によりそれぞれを単離することができる。また、化合物Iが光学活性体である場合には、ラセミ体を通常の光学分割手段により体、-体に分離することができる。化合物Iが、光学異性体、立体異性体、位置異性体、回転異性体、互変異性体を含有する場合には、これらも化合物Iとして含有されるとともに、自体公知の合成手法、分離手法によりそれぞれを単品として得ることができる。例えば、光学分割法としては、自体公知の方法、例えば、分別再結晶法、キラルカラム法、ジアステレオマー法等が用いられる。1分別再結晶法:ラセミ体と光学活性な化合物例、-マンデル酸、--マンデル酸、-酒石酸、--酒石酸、-1-フェネチルアミン、--1-フェネチルアミン、シンコニン、--シンコニジン、ブルシン等の塩を形成させ、これを分別再結晶法によって分離し、所望により、中和工程を経てフリーの光学異性体を得る方法。2キラルカラム法:ラセミ体またはその塩を光学異性体分離用カラムキラルカラムにかけて分離する方法。例えば、液体クロマトグラフィーの場合、ENALTIO-OVMトーソー社製またはダイセル社製CHIRALシリーズ等のキラルカラムに光学異性体の混合物を添加し、水、種々の緩衝液例、リン酸緩衝液、有機溶媒例、エタノール、メタノール、イソプロパノール、アセトニトリル、トリフルオロ酢酸、ジエチルアミンを単独で、または混合した溶液として用いて、展開させることにより、光学異性体を分離する。また、例えば、ガスクロマトグラフィーの場合、CP-Chirasil-DeXCBジーエルサイエンス社製等のキラルカラムを使用して分離する。3ジアステレオマー法:ラセミ体の混合物を光学活性な試薬との化学反応によってジアステレオマーの混合物とし、これを通常の分離手段例、分別再結晶、クロマトグラフィー法等等を経て単一物質とした後、加水分解反応等の化学的な処理により光学活性な試薬部位を切り離すことにより光学異性体を得る方法。例えば、化合物Iが分子内に水酸基または1級、2級アミノ基を有する場合、該化合物と光学活性な有機酸例、MTPAα-メトキシ-α-トリフルオロメチルフェニル酢酸、--メントキシ酢酸等等とを縮合反応に付すことにより、それぞれエステル体またはアミド体のジアステレオマーが得られる。一方、化合物Iがカルボキシル基を有する場合、該化合物と光学活性アミンまたはアルコール試薬とを縮合反応に付すことにより、それぞれアミド体またはエステル体のジアステレオマーが得られる。分離されたジアステレオマーは、酸加水分解または塩基性加水分解反応に付すことにより、元の化合物の光学異性体に変換される。化合物Iの塩は、それ自体公知の手段に従い、例えば、化合物Iが塩基性化合物である場合には無機酸または有機酸を加えることによって、または化合物Iが酸性化合物である場合には有機塩基または無機塩基を加えることによって製造することができる。本発明の化合物の製造法で用いられる溶媒、酸および塩基を以下に説明する。溶媒としては、例えば、アルコール類、エーテル類、炭化水素類、アミド類、ハロゲン化炭化水素類、ニトリル類、ケトン類、エステル類、スルホキシド類等を用いることができる。アルコール類としては、例えば、メタノール、エタノール、1-プロパノール、2-プロパノール、tert-ブチルアルコール等が挙げられる。エーテル類としては、例えば、ジエチルエーテル、ジイソプロピルエーテル、ジフェニルエーテル、テトラヒドロフラン、1,4-ジオキサン、1,2-ジメトキシエタン等が挙げられる。炭化水素類としては、例えば、ベンゼン、トルエン、シクロヘキサン、ヘキサン等が挙げられる。アミド類としては、例えば、N,N-ジメチルホルムアミド、N,N-ジメチルアセトアミド、N-メチルピロリジン、ヘキサメチルホスホリックトリアミド等が挙げられる。ハロゲン化炭化水素類としては、例えば、ジクロロメタン、クロロホルム、四塩化炭素、1,2-ジクロロエタン、クロロベンゼン等が挙げられる。ニトリル類としては、例えば、アセトニトリル、プロピオニトリル等が挙げられる。ケトン類としては、例えば、アセトン、エチルメチルケトン等が挙げられる。エステル類としては、例えば、酢酸エチル等が挙げられる。スルホキシド類としては、例えば、ジメチルスルホキシド等が挙げられる。酸としては、例えば、有機酸類、鉱酸類、ルイス酸類等を用いることができる。有機酸類としては、例えば、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、トリフルオロ酢酸、クエン酸、メタンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸等が挙げられる。鉱酸類としては、例えば、塩酸、硫酸等が挙げられる。ルイス酸類としては、例えば、三塩化ホウ素、三臭化ホウ素等が挙げられる。塩基としては、例えば、塩基性塩類、芳香族アミン類、第3級アミン類、アルカリ金属水素化物類、アルカリ金属類、金属アミド類、アルキル金属類、アリール金属類、金属アルコキシド類等を用いることができる。無機塩基類としては、例えば、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化リチウム、水酸化バリウム等が挙げられる。塩基性塩類としては、例えば、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウム、炭酸水素ナトリウム、酢酸ナトリウム、酢酸アンモニウム等が挙げられる。芳香族アミン類としては、例えば、ピリジン、ルチジン等が挙げられる。第3級アミン類としては、例えば、トリエチルアミン、トリプロピルアミン、トリブチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、シクロヘキシルジメチルアミン、4-ジメチルアミノピリジン、N,N-ジメチルアニリン、N-メチルピペリジン、N-メチルピロリジン、N-メチルモルホリン、1,8-ジアザビシクロ[5,4,0]ウンデカ-7-エン等が挙げられる。アルカリ金属水素化物類としては、例えば、水素化ナトリウム、水素化カリウム等が挙げられる。アルカリ金属類としては、例えば、ナトリウム、リチウム、カリウム等が挙げられる。金属アミド類としては、例えば、ナトリウムアミド、リチウムジイソプロピルアミド、リチウムヘキサメチルジシラジド等が挙げられる。アルキル金属類としては、例えば、ブチルリチウム、sec-ブチルリチウム、tert-ブチルリチウム等が挙げられる。アリール金属類としては、例えば、フェニルリチウム等が挙げられる。金属アルコキシド類としては、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、ナトリウムtert-ブトキシド、カリウムtert-ブトキシド等が挙げられる。化合物I中、部分構造式が、式中、各記号は前記と同意義を表す。である化合物1a、および、式中、すなわち、L1aとR3とを結ぶ円弧は、L1aとR3が結合して、置換されていてもよい環を形成していることを表し、その他の各記号は前記と同意義を表す。である化合物1bは、例えば、以下の反応式1で示される方法またはこれに準ずる方法により製造することができる。反応式1式中、Qaは脱離基もしくはヒドロキシル基を、その他の記号は前記と同意義を表す。Qaで表される脱離基としては、例えば、ハロゲン原子例、塩素、臭素、ヨウ素、ハロゲン化されていてもよいC1-6アルキルスルホニルオキシ基例、メチルスルホニルオキシ、エチルスルホニルオキシ、トリフルオロメチルスルホニルオキシ、C1-6アルキル基で置換されていてもよいC6-10アリールスルホニルオキシ基例、ベンゼンスルホニルオキシ、p-トルエンスルホニルオキシ、メタンスルホニル基等が挙げられ、好ましくは、ハロゲン原子、ハロゲン化されていてもよいC1-6アルキルスルホニルオキシ基である。化合物2は、自体公知の方法またはそれに準じた方法や、以下の反応式2または3で示される方法またはこれに準ずる方法により製造することができる。化合物3は、ヨウ化ナトリウム存在下に塩化トリメチルシリルと化合物2を反応させることにより製造することができる。ヨウ化ナトリウムは、化合物21モルに対し、約1~10モル、好ましくは1~5モルである。塩化トリメチルシリルも、化合物21モルに対し、約1~10モル、好ましくは1~5モルである。溶媒としては、反応が進行する限り特に限定されないが、例えばニトリル類が好ましい。反応温度は、通常、室温または加熱還流条件下で行うことが望ましく、加熱還流が好ましい。反応時間は、通常1~20時間、好ましくは3~10時間である。化合物4は、市販品として容易に入手でき、また、自体公知の方法またはそれに準じた方法に従って製造することができる。化合物1aは、化合物3を化合物4と反応させることにより製造することができる。本反応において、化合物4は化合物31モルに対して、通常約1~10モル、好ましくは1~3モルの量で用いられる。Qaが脱離基の場合、本反応は通常、塩基の存在下で行われる。塩基としては、例えば、無機塩基類、塩基性塩類、芳香族アミン類、第3級アミン類、アルカリ金属水素化物類、金属アミド類、アルキル金属類、アリール金属類、金属アルコキシド類等が挙げられる。これらの塩基は、化合物31モルに対して、通常約1~10モル、好ましくは1~3モルの量で用いられる。本反応は、所望によりヨウ化物塩を加えて行うことができる。ヨウ化物塩としては、例えば、ヨウ化ナトリウムおよびヨウ化カリウムなどが挙げられる。これらのヨウ化物塩は化合物31モルに対して、通常約0.1~5モル、好ましくは1~3モルの量で用いられる。本反応は、反応に不活性な溶媒を用いて行うのが有利である。このような溶媒としては、反応が進行する限り特に限定されないが、例えば、エーテル類、炭化水素類、アミド類、ハロゲン化炭化水素類、スルホキシド類等の溶媒もしくはそれらの混合溶媒等が好ましい。反応温度は、通常、室温~200°C、好ましくは室温~100°Cである。反応時間は、用いる試薬や溶媒により異なるが、通常0.5~48時間、好ましくは1~20時間である。Qaがヒドロキシル基の場合、本反応はりん試薬や光延試薬の存在下で行われる。りん試薬としては、例えば、トリフェニルホスフィンなどが挙げられる。光延試薬としては、例えば、ジエチルアゾジカルボキシレート、ジイソプロピルアゾジカルボキシレートおよびジ-tert-ブチルジアゼン-1,2-ジカルボキシラートなどが挙げられる。これらの化合物はいずれも化合物31モルに対して、通常約1~10モル、好ましくは1~3モルの量で用いられる。本反応は、反応に不活性な溶媒を用いて行うのが有利である。このような溶媒としては、反応が進行する限り特に限定されないが、例えば、エーテル類、炭化水素類、アミド類等の溶媒もしくはそれらの混合溶媒等が好ましい。反応温度は、通常、-78~100°C、好ましくは-10~50°Cである。反応時間は、用いる試薬や溶媒により異なるが、通常5分~2時間、好ましくは10分~1時間である。化合物1bは、R3とL1aが共に変換可能な官能基を有している場合、自体公知の方法またはそれに準じた方法によりそれらを反応させ、環構築することにより製造することができる。変換可能な官能基としては、例えば、カルボキシル基、アミノ基、ヒドロキシル基、カルボニル基、メルカプト基、ハロゲン原子等が挙げられる。化合物2中、R1およびR2が式中、R1aはアルキル基もしくは2-ピリジン環やチアゾール環などのヘテロ芳香環を表し、R2aは水素原子以外の置換基を表す。その他の記号は前記と同意義を表す。である化合物2aは例えば、以下の反応式2で示される方法またはこれに準ずる方法により製造することができる。反応式2式中、Qbは脱離基を表し、Mは、例えばホウ酸、ホウ酸エステル、亜鉛ハライド、マグネシウムハライドなどを表す。その他の記号は前記と同意義を表す。Qbで表される脱離基としては、例えば、ハロゲン原子例、塩素、臭素、ヨウ素、ハロゲン化されていてもよいC1-6アルキルスルホニルオキシ基例、メチルスルホニルオキシ、エチルスルホニルオキシ、トリフルオロメチルスルホニルオキシ、C1-6アルキル基で置換されていてもよいC6-10アリールスルホニルオキシ基例、ベンゼンスルホニルオキシ、p-トルエンスルホニルオキシ、メタンスルホニル基等が挙げられ、好ましくは、ハロゲン原子、ハロゲン化されていてもよいC1-6アルキルスルホニルオキシ基である。化合物5は、自体公知の方法またはそれに準じた方法に従って製造することができる。化合物6は、市販品として容易に入手でき、また、自体公知の方法またはそれに準じた方法に従って製造することができる。化合物7は化合物5を化合物6と反応させることにより製造することができる。本反応において、化合物6は化合物51モルに対して、通常約1~10モル、好ましくは1~3モルの量で用いられる。本反応は通常、塩基の存在下で行われる。塩基としては、例えば、無機塩基類、塩基性塩類、芳香族アミン類、第3級アミン類、アルカリ金属水素化物類、金属アミド類、アルキル金属類、アリール金属類、金属アルコキシド類等が挙げられる。これらの塩基は、化合物51モルに対して、通常約1~10モル、好ましくは1~3モルの量で用いられる。本反応は、反応に不活性な溶媒を用いて行うのが有利である。このような溶媒としては、反応が進行する限り特に限定されないが、例えば、エーテル類、炭化水素類、アミド類、ハロゲン化炭化水素類、スルホキシド類等の溶媒もしくはそれらの混合溶媒等が好ましい。反応温度は、通常、室温~200°C、好ましくは室温~150°Cである。反応時間は、用いる試薬や溶媒により異なるが、通常0.5~48時間、好ましくは1~20時間である。化合物8は、市販品として容易に入手でき、また、自体公知の方法またはそれに準じた方法に従って製造することができる。化合物9は、市販品として容易に入手でき、また、自体公知の方法またはそれに準じた方法に従って製造することができる。化合物10は化合物5を化合物9と反応させることにより製造することができる。本反応において、化合物9は化合物51モルに対して、通常約1~10モル、好ましくは1~3モルの量で用いられる。本反応は通常、塩基の存在下で行われる。塩基としては、例えば、無機塩基類、塩基性塩類、芳香族アミン類、第3級アミン類、アルカリ金属水素化物類、金属アミド類、アルキル金属類、アリール金属類、金属アルコキシド類等が挙げられる。これらの塩基は、化合物51モルに対して、通常約1~10モル、好ましくは1~3モルの量で用いられる。本反応は、反応に不活性な溶媒を用いて行うのが有利である。このような溶媒としては、反応が進行する限り特に限定されないが、例えば、エーテル類、炭化水素類、アミド類、ハロゲン化炭化水素類、スルホキシド類等の溶媒もしくはそれらの混合溶媒等が好ましい。反応温度は、通常、室温~200°C、好ましくは室温~150°Cである。反応時間は、用いる試薬や溶媒により異なるが、通常0.5~48時間、好ましくは1~20時間である。化合物11は化合物10を化合物8と反応させることにより製造することができる。本反応において、化合物8は化合物101モルに対して、通常約1~10モル、好ましくは1~3モルの量で用いられる。本反応は金属触媒や塩基の存在下で行われる。金属触媒としては、例えば、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウムや酢酸パラジウム、トリスジベンジリデンアセトンジパラジウム、ジクロロ[1,1’-ビスジフェニルホスフィノフェロセン]パラジウムなどのパラジウム触媒や、ビス1,5-シクロオクタジエンニッケルなどのニッケル触媒などが挙げられる。塩基としては、例えば、無機塩基類、第3級アミン類、アルカリ金属水素化物類、金属アミド類、金属アルコキシド類等が挙げられる。金属触媒は化合物101モルに対して、通常約0.01~1モル、好ましくは0.05~0.3モルの量で用いられる。塩基は化合物101モルに対して、通常約1~10モル、好ましくは1~3モルの量で用いられる。本反応は、所望によりホスフィン配位子を加えて行うことができる。ホスフィン配位子としては、例えば、トリフェニルホスフィンやトリブチルホスフィン、ジフェニルホスフィノフェロセン、BINAPなどが挙げられる。これらのホスフィン配位子は化合物101モルに対して、通常約0.01~2モル、好ましくは0.1~0.6モルの量で用いられる。本反応は、反応に不活性な溶媒を用いて行うのが有利である。このような溶媒としては、反応が進行する限り特に限定されないが、例えば、エーテル類、炭化水素類、アミド類、ハロゲン化炭化水素類等の溶媒もしくはそれらの混合溶媒等が好ましい。反応温度は、通常、室温~200°C、好ましくは室温~150°Cである。反応時間は、用いる試薬や溶媒により異なるが、通常0.5~24時間、好ましくは1~12時間である。化合物12は、自体公知の方法、例えば、Wiley-Interscience社1999年刊ProtectivegroupsinOrganicSynthesis、3rdEd.TheodoraW.greene、Peterg.M.Wuts著に記載のベンジル基の脱保護方法等に準じて、化合物11から製造することができる。化合物2aは、化合物7と化合物8との反応、または化合物12と化合物6との反応により製造することができる。本反応において、化合物8は化合物71モルに対して、通常約1~10モル、好ましくは1~3モルの量で用いられ、化合物6は化合物121モルに対して、通常約1~10モル、好ましくは1~3モルの量で用いられる。化合物7と化合物8との反応の場合、本反応は金属触媒や塩基の存在下で行われる。金属触媒としては、例えば、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウムや酢酸パラジウム、トリスジベンジリデンアセトンジパラジウム、ジクロロ[1,1’-ビスジフェニルホスフィノフェロセン]パラジウムなどのパラジウム触媒や、ビス1,5-シクロオクタジエンニッケルなどのニッケル触媒などが挙げられる。塩基としては、例えば、無機塩基類、第3級アミン類、アルカリ金属水素化物類、金属アミド類、金属アルコキシド類等が挙げられる。金属触媒は化合物71モルに対して、通常約0.01~1モル、好ましくは0.05~0.3モルの量で用いられる。塩基は化合物71モルに対して、通常約1~10モル、好ましくは1~3モルの量で用いられる。本反応は、所望によりホスフィン配位子を加えて行うことができる。ホスフィン配位子としては、例えば、トリフェニルホスフィンやトリブチルホスフィン、ジフェニルホスフィノフェロセン、BINAPなどが挙げられる。これらのホスフィン配位子は化合物71モルに対して、通常約0.01~2モル、好ましくは0.1~0.6モルの量で用いられる。本反応は、反応に不活性な溶媒を用いて行うのが有利である。このような溶媒としては、反応が進行する限り特に限定されないが、例えば、エーテル類、炭化水素類、アミド類、ハロゲン化炭化水素類等の溶媒もしくはそれらの混合溶媒等が好ましい。反応温度は、通常、室温~200°C、好ましくは室温~150°Cである。反応時間は、用いる試薬や溶媒により異なるが、通常0.5~24時間、好ましくは1~12時間である。化合物12と化合物6との反応の場合、本反応は通常、塩基の存在下で行われる。塩基としては、例えば、無機塩基類、塩基性塩類、芳香族アミン類、第3級アミン類、アルカリ金属水素化物類、金属アミド類、アルキル金属類、アリール金属類、金属アルコキシド類等が挙げられる。これらの塩基は、化合物121モルに対して、通常約1~10モル、好ましくは1~3モルの量で用いられる。本反応は、反応に不活性な溶媒を用いて行うのが有利である。このような溶媒としては、反応が進行する限り特に限定されないが、例えば、エーテル類、炭化水素類、アミド類、ハロゲン化炭化水素類、スルホキシド類等の溶媒もしくはそれらの混合溶媒等が好ましい。反応温度は、通常、室温~200°C、好ましくは室温~150°Cである。反応時間は、用いる試薬や溶媒により異なるが、通常0.5~48時間、好ましくは1~20時間である。化合物2中、R1およびR2が式中、R1bは芳香環、R2bは水素原子を表し、その他の記号は前記と同意義を表す。である化合物2bは例えば、以下の反応式3で示される方法またはこれに準ずる方法により製造することができる。反応式3式中、Qcは脱離基を表し、その他の記号は前記と同意義を表す。Qcで表される脱離基としては、例えば、ハロゲン原子例、塩素、臭素、ヨウ素などが挙げられる。化合物13は、自体公知の方法またはそれに準じた方法に従って製造することができる。化合物14は、亜硝酸イソアミル存在下、化合物13をハロゲン化銅と反応させることで製造することができる。ハロゲン化銅としては、例えば、ヨウ化銅、臭化銅、塩化銅などが挙げられる。亜硝酸イソアミルは化合物131モルに対して、通常約1~10モル、好ましくは1~3モルの量で用いられる。ハロゲン化銅は化合物131モルに対して、通常約1~10モル、好ましくは1~3モルの量で用いられる。本反応は、反応に不活性な溶媒を用いて行うのが有利である。このような溶媒としては、反応が進行する限り特に限定されないが、例えば、エーテル類、炭化水素類、アミド類、ハロゲン化炭化水素類、スルホキシド類等の溶媒もしくはそれらの混合溶媒等が好ましい。反応温度は、通常、室温~150°C、好ましくは室温~70°Cである。反応時間は、用いる試薬や溶媒により異なるが、通常1~12時間、好ましくは1~6時間である。化合物2bは、水素雰囲気下、金属触媒と化合物14とを反応させて製造することができる。金属触媒としては、例えば、パラジウム炭素、水酸化パラジウム、白金炭素などの接触還元に一般的に用いられる金属触媒が挙げられる。金属触媒は化合物141モルに対して、通常約1~20モル、好ましくは1~10モルの量で用いられる。本反応は、反応に不活性な溶媒を用いて行うのが有利である。このような溶媒としては、反応が進行する限り特に限定されないが、例えば、エーテル類、炭化水素類、アミド類、ハロゲン化炭化水素類、スルホキシド類等の溶媒もしくはそれらの混合溶媒等が好ましい。反応温度は、通常、室温~100°C、好ましくは室温~50°Cである。反応時間は、用いる試薬や溶媒により異なるが、通常12~96時間、好ましくは48~72時間である。化合物I中、部分構造式が、式中、各記号は前記と同意義を表す。である化合物1cは、例えば、式1に示される化合物1aおよび化合物1bの製造と同様の方法、またはこれに準ずる方法により、以下に示す化合物2cまたは2dから製造することができる。式中、Zは置換されてもよいC1-6アルキレンを表し、その他の記号は前記と同意義を表す。化合物2cおよび化合物2dは、自体公知の方法またはそれに準じた方法に従って製造することができる。以上の方法によって得られる化合物Iは、例えば、再結晶、蒸留、クロマトグラフィー等の通常の分離手段により単離、精製することができる。かくして得られる本発明の化合物Iが遊離体で得られた場合には、自体公知の方法またはそれに準じる方法例えば、中和等によって塩に変換することができ、逆に塩で得られた場合には自体公知の方法またはそれに準じる方法により、遊離体、または他の塩に変換することができる。上記のいずれの製造法または工程においても、さらに所望により、公知の保護および脱保護反応、アシル化反応、アルキル化反応、水素添加反応、酸化反応、還元反応、炭素鎖延長反応、または置換基交換反応等を、単独またはその二つ以上を組み合わせて用いることにより、化合物Iを合成することができる。化合物Iは、プロドラッグとして用いてもよい。化合物Iのプロドラッグは、生体内における生理条件下で酵素や胃酸などによる反応により化合物Iに変換する化合物、すなわち酵素的に酸化、還元、加水分解などを起こして化合物Iに変化する化合物、胃酸などにより加水分解などを起こして化合物Iに変化する化合物をいう。化合物Iのプロドラッグとしては、化合物Iのアミノ基がアシル化、アルキル化、りん酸化された化合物例えば、化合物Iのアミノ基がエイコサノイル化、アラニル化、ペンチルアミノカルボニル化、5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソレン-4-イルメトキシカルボニル化、テトラヒドロフラニル化、ピロリジルメチル化、ピバロイルオキシメチル化、tert-ブチル化された化合物など;化合物Iのヒドロキシ基がアシル化、アルキル化、りん酸化、ホウ酸化された化合物例えば、化合物Iのヒドロキシ基がアセチル化、パルミトイル化、プロパノイル化、ピバロイル化、スクシニル化、フマリル化、アラニル化、ジメチルアミノメチルカルボニル化された化合物など;化合物Iのカルボキシ基がエステル化、アミド化された化合物例えば、化合物Iのカルボキシ基がエチルエステル化、フェニルエステル化、カルボキシメチルエステル化、ジメチルアミノメチルエステル化、ピバロイルオキシメチルエステル化、エトキシカルボニルオキシエチルエステル化、フタリジルエステル化、5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキソレン-4-イルメチルエステル化、シクロヘキシルオキシカルボニルエチルエステル化、メチルアミド化された化合物など;などが挙げられる。これらの化合物は公知の方法によって化合物Iから製造することができる。また、化合物Iのプロドラッグは、広川書店1990年刊医薬品の開発第7巻分子設計163頁から198頁に記載されているような生理的条件で化合物Iに変化するものであってもよい。本発明の化合物は、優れたPDE10A阻害活性を有し、例えば、以下の疾患、および症状の予防または治療薬として有用である。精神疾患例、短期精神病性障害、感応性妄想性障害;アルコール、アンフェタミン、カンナビノイド、コカイン、幻覚発動薬、肥満、オピオイド、フェンサイクリジン等により誘発された精神病;妄想性障害;不安障害;運動障害;気分障害;大うつ病;妄想性障害または統合失調症を含む精神障害と重複したうつ病;軽度、中度または重度の大うつエピソード;うつまたは混合性エピソード;軽躁病エピソード;非定型うつ病エピソード;メランコリー型うつ病エピソード;緊張型うつ病エピソード;産後発症した気分障害;脳卒中後うつ病;気分変調症;小うつ病;自閉症;薬物依存;神経変性疾患;脳外傷による神経変性;脳卒中による神経変性;脳梗塞による神経変性;低血糖症による神経変性;てんかん発作による神経変性;神経毒による神経変性;多系統萎縮症;アルツハイマー病;認知症;多発脳梗塞性認知症;アルコール性認知症またはその他の薬物関連認知症;頭蓋内腫瘍または大脳外傷に伴う認知症;ハンチントン病またはパーキンソン病に伴う認知症;エイズ関連認知症症候群;前頭側頭型認知症;せん妄;健忘障害;心的外傷性ストレス障害;精神発達遅滞知的障害;学習障害例、読字障害、算数障害、失書症;注意欠陥多動性障害;年齢関連認知低下;月経前不快気分障害;双極I型障害または双極II型障害を含む双極性障害;気分循環性障害;パーキンソン病;ハンチントン病;妄想;統合失調症例、妄想型統合失調症、解体型統合失調症、緊張型統合失調症、鑑別不能型統合失調症、残遺型統合失調症;統合失調感情障害;妄想型もしくはうつ型の統合失調感情障害;妄想性人格障害;統合失調質人格障害;肥満;代謝症候群;インスリン非依存性糖尿病;耐糖能障害本発明の化合物は、特に、統合失調症の予防または治療のために有用である。本発明の化合物は、代謝安定性に優れるので、上記疾患に対して低用量でかつ優れた治療効果が期待できる。本発明の化合物は、毒性が低く例えば、急性毒性、慢性毒性、遺伝毒性、生殖毒性、心毒性、薬物相互作用、癌原性等の点から医薬として、より優れている、そのまま医薬として、または薬学的に許容される担体等と混合された医薬組成物として、哺乳動物例えば、ヒト、サル、ウシ、ウマ、ブタ、マウス、ラット、ハムスター、ウサギ、ネコ、イヌ、ヒツジ、ヤギ等に対して、経口的、または非経口的に安全に投与できる。医薬製剤の製造法として自体公知の方法例、日本薬局方記載の方法等に従って、本発明の化合物は、単独で医薬として使用できる。また、本発明の化合物は、薬理学的に許容される担体と混合することにより医薬組成物として使用することができる。本発明の化合物を含有する医薬は、例えば錠剤糖衣錠、フィルムコーティング錠、舌下錠、口腔内崩壊錠、バッカル錠等を含む、丸剤、散剤、顆粒剤、カプセル剤ソフトカプセル剤、マイクロカプセル剤を含む、トローチ剤、シロップ剤、液剤、乳剤、懸濁剤、放出制御製剤例、速放性製剤、徐放性製剤、徐放性マイクロカプセル剤、エアゾール剤、フィルム剤例、口腔内崩壊フィルム、口腔粘膜貼付フィルム、注射剤例、皮下注射剤、静脈内注射剤、筋肉内注射剤、腹腔内注射剤、点滴剤、経皮吸収型製剤、軟膏剤、ローション剤、貼付剤、坐剤例、肛門坐剤、膣坐剤、ペレット、経鼻剤、経肺剤吸入剤、点眼剤等として、経口的または非経口的例、静脈内、筋肉内、皮下、臓器内、鼻腔内、皮内、点眼、脳内、直腸内、膣内、腹腔内、および直接的な病巣への投与に、安全に投与することができる。薬理学的に許容される担体としては、製剤素材として慣用の各種有機または無機担体物質が用いられ、固形製剤における賦形剤、滑沢剤、結合剤、崩壊剤;液状製剤における溶剤、溶解補助剤、懸濁化剤、等張化剤、緩衝剤、無痛化剤等として配合される。また必要に応じて、防腐剤、抗酸化剤、着色剤、甘味剤等の製剤添加物を用いることもできる。賦形剤の好適な例としては、乳糖、白糖、D-マンニトール、D-ソルビトール、デンプン、α化デンプン、デキストリン、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、アラビアゴム、プルラン、軽質無水ケイ酸、合成ケイ酸アルミニウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウムが挙げられる。滑沢剤の好適な例としては、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、タルク、コロイドシリカが挙げられる。結合剤の好適な例としては、α化デンプン、ショ糖、ゼラチン、アラビアゴム、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、結晶セルロース、白糖、D-マンニトール、トレハロース、デキストリン、プルラン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルピロリドンが挙げられる。崩壊剤の好適な例としては、乳糖、白糖、デンプン、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースカルシウム、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシメチルスターチナトリウム、軽質無水ケイ酸、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースが挙げられる。溶剤の好適な例としては、注射用水、生理的食塩水、リンゲル液、アルコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ゴマ油、トウモロコシ油、オリーブ油、綿実油が挙げられる。溶解補助剤の好適な例としては、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、D-マンニトール、トレハロース、安息香酸ベンジル、エタノール、トリスアミノメタン、コレステロール、トリエタノールアミン、炭酸ナトリウム、クエン酸ナトリウム、サリチル酸ナトリウム、酢酸ナトリウムが挙げられる。懸濁化剤の好適な例としては、ステアリルトリエタノールアミン、ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリルアミノプロピオン酸、レシチン、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、モノステアリン酸グリセリン等の界面活性剤;例えば、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース等の親水性高分子;ポリソルベート類、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油が挙げられる。等張化剤の好適な例としては、塩化ナトリウム、グリセリン、D-マンニトール、D-ソルビトール、ブドウ糖が挙げられる。緩衝剤の好適な例としては、リン酸塩、酢酸塩、炭酸塩、クエン酸塩等の緩衝液が挙げられる。無痛化剤の好適な例としては、ベンジルアルコールが挙げられる。防腐剤の好適な例としては、パラオキシ安息香酸エステル類、クロロブタノール、ベンジルアルコール、フェネチルアルコール、デヒドロ酢酸、ソルビン酸が挙げられる。抗酸化剤の好適な例としては、亜硫酸塩、アスコルビン酸塩が挙げられる。着色剤の好適な例としては、水溶性食用タール色素例、食用赤色2号、および3号、食用黄色4号、および5号、食用青色1号、および2号等の食用色素、水不溶性レーキ色素例、上記水溶性食用タール色素のアルミニウム塩、天然色素例、β-カロチン、クロロフィル、ベンガラが挙げられる。甘味剤の好適な例としては、サッカリンナトリウム、グリチルリチン酸二カリウム、アスパルテーム、ステビアが挙げられる。本発明の医薬組成物は、製剤技術分野において慣用の方法、例えば、日本薬局方に記載の方法等により製造することができる。以下に、製剤の具体的な製造法について詳述する。なお、本発明の医薬組成物中の本発明の化合物の含量は、剤形、本発明の化合物の投与量等により異なるが、例えば、組成物全量に対して、約0.01~100重量、好ましくは0.1~95重量である。本発明の化合物の投与量は、投与対象、投与ルート、対象疾患、症状等によっても異なるが、例えば、統合失調症の患者成人、体重約60kgに経口投与する場合、通常1回量として約0.1~約20mg/kg体重、好ましくは約0.2~約10mg/kg体重、さらに好ましくは約0.5~約10mg/kg体重であり、この量を1日1回~数回例、3回投与するのが望ましい。本発明の化合物は、他の活性成分と組み合わせて用いてもよい。本発明の化合物と配合または併用しうる薬物以下、併用薬物と略記する場合があるとしては、例えば、以下のものが挙げられる。1精神疾患、特に統合失調症、もしくは、双極性障害、強迫性障害、大うつ病、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、認知機能障害や記憶障害の治療薬例、非定型抗精神病薬例、クロザピン、オランザピン、リスペリドン、アリピプラゾール、ブロナンセリン、イロペリドン、アセナピン、ジプラシドン、クエチアピン、ゾテピン等、定型抗精神病薬例、ハロペリドール、クロルプロマジン等、選択的セロトニン再取り込み阻害薬例、パロキセチン、セルトラリン、フルボキサミン、フルオキセチン等、選択的セロトニンノルアドレナリン再取り込み阻害薬例、ミルナシプラン、ベンラファキシン等、選択的ノルアドレナリンドーパミン再取り込み阻害薬例、ブブロピンbupropion等、四環系抗うつ薬例、アモキサピン、クロミプラミン等、三環系抗うつ薬例、イミプラミン、アミトリプチリン等、その他抗うつ薬例、NS-2359、LuAA21004、DOV21947等、α7ニコチン受容体作動薬、α7ニコチン受容体活性調節薬、α7ニコチン受容体部分調節薬例、SSR-180711、PNU-120596等、PDE1阻害薬、PDE2阻害薬、PDE4阻害薬、PDE5阻害薬、PDE7阻害薬、PDE9阻害薬、その他PDE阻害薬、カルシウムチャネル阻害薬、NK2拮抗薬、NK3拮抗薬、ムスカリン型M1アセチルコリン受容体活性調節薬、ムスカリン型M2アセチルコリン受容体活性調節薬、アデノシン受容体調節薬、ムスカリン型M4アセチルコリン受容体活性調節薬、ムスカリン型M5アセチルコリン受容体活性調節薬、アデノシン受容体調節薬、グリシントランスポーター1阻害薬例、ALX5407、SSR504734等、グルタミン酸増強薬例、アンパカイン、NMDA型グルタミン酸受容体調節薬、代謝性グルタミン酸受容体調節薬例、CDPPB、MPEP等、抗不安薬例、ベンゾジアゼピン系抗不安薬例、ジアゼパム、エチゾラム等、セロトニン5-HT1A作動薬例、タンドスピロン等、睡眠導入剤例、ベンゾジアゼピン系睡眠導入剤例、エスタゾラム、トリアゾラム等、非ベンゾジアゼピン系睡眠導入剤例、ゾルピデム等、メラトニン受容体作動薬例、ラメルテオン等、βアミロイドワクチン、βアミロイド分解酵素等、脳機能賦活薬例、アニラセタム、ニセルゴリン等、カンナビノイド調節薬、コリンエステラーゼ阻害薬例、ドネペジル、リバスチグミン、ガランタミン、パーキンソン病治療薬例、ドーパミン受容体作動薬例、L-ドーパ、ブロモクリプテン、パーゴライド、タリペキソール、プラシペキソール、カベルゴリン、アダマンタジン等、モノアミン酸化酵素阻害薬例、デプレニル、セルジリンセレギリン、レマセミド,リルゾール等、抗コリン剤例、トリヘキシフェニジル、ビペリデン等、COMT阻害剤例、エンタカポン等、筋萎縮性側索硬化症治療薬例、リルゾール等、神経栄養因子等、アポトーシス阻害薬例、CPI-1189、IDN-6556、CEP-1347等、神経分化再生促進剤例、レテプリニムLeteprinim、キサリプローデンXaliproden;SR-57746-A、SB-216763等;2統合失調症と併発し易い疾患の治療薬例、糖尿病治療薬例、PPAR作用薬例、作動薬、阻害薬、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン、トログリタゾン、インスリン分泌促進薬例、スルホニル尿素剤、非スルホニル尿素剤、αグルコシダーゼ阻害薬例、アカルボース、インスリン抵抗性改善薬例、PPAR-γ作用薬、PTP-1B阻害薬、DPP-4阻害薬、11β-HSD阻害薬、肝糖新生抑制剤例、グルカゴン拮抗薬、メトホルミン、インスリン、インスリン誘導体、抗肥満薬例、β-3作動薬、CB1作動薬、ニューロペプチドY5阻害薬、摂食抑制薬例、シブトラミン、リパーゼ阻害薬例、オルリスタット、コレステロール低下薬等の高脂血症治療薬例、スタチン系高脂血症治療薬例、プラバスタチンナトリウム、アトロバスタチン、シンバスタチン、ロスバスタチン等、フィブラート例、クロフィブラート等、スクワレン合成酵阻害剤、降圧剤、非ステロイド性抗炎症薬例、メロキシカム、テオキシカム、インドメタシン、イブプロフェン、セレコキシブ、ロフェコキシブ、アスピリン、インドメタシン等、疾患修飾性抗リウマチ薬DMARDs、抗サイトカイン薬例、TNF阻害薬、MAPキナーゼ阻害薬など、ステロイド薬例、デキサメサゾン、ヘキセストロール、酢酸コルチゾン等、性ホルモンまたはその誘導体例、プロゲステロン、エストラジオール、安息香酸エストラジオール等、副甲状腺ホルモンPTH、カルシウム受容体拮抗薬等本発明の化合物と併用薬物の投与形態は、特に限定されず、投与時に、本発明の化合物と併用薬物とが組み合わされていればよい。このような投与形態としては、例えば、1本発明の化合物と併用薬物とを同時に製剤化して得られる単一の製剤の投与、2本発明の化合物と併用薬物とを別々に製剤化して得られる2種の製剤の同一投与経路での同時投与、3本発明の化合物と併用薬物とを別々に製剤化して得られる2種の製剤の同一投与経路での時間差をおいての投与、4本発明の化合物と併用薬物とを別々に製剤化して得られる2種の製剤の異なる投与経路での同時投与、5本発明の化合物と併用薬物とを別々に製剤化して得られる2種の製剤の異なる投与経路での時間差をおいての投与例えば、本発明の化合物→併用薬物の順序での投与、または逆の順序での投与などが用いられる。以下、これらの投与形態をまとめて、本発明の併用剤と略記する。本発明の併用剤を投与するに際しては、併用薬物と本発明の化合物とを同時期に投与してもよいが、併用薬物の投与の後、本発明の化合物を投与してもよいし、本発明の化合物の投与後、併用薬物を投与してもよい。時間差をおいて投与する場合、時間差は投与する有効成分、剤形、および投与方法により異なるが、例えば、併用薬物を先に投与する場合、併用薬物を投与した後1分~3日以内、好ましくは10分~1日以内、より好ましくは15分~1時間以内に本発明の化合物を投与する方法が挙げられる。本発明の化合物を先に投与する場合、本発明の化合物を投与した後、1分~1日以内、好ましくは10分~6時間以内、より好ましくは15分~1時間以内に併用薬物を投与する方法が挙げられる。併用薬物は、副作用が問題とならなければ、どのような量を設定することも可能である。併用薬物としての一日投与量は、投与量は、投与対象、投与ルート、対象疾患、症状等によっても異なるが、例えば、統合失調症の患者成人、体重約60kgに経口投与する場合、通常1回量として約0.1~約20mg/kg体重、好ましくは約0.2~約10mg/kg体重、さらに好ましくは約0.5~約10mg/kg体重であり、この量を1日1回~数回例、3回投与するのが望ましい。本発明の化合物が併用薬物と組み合せて使用される場合には、お互いの剤の量は、それらの剤の反対効果を考えて安全な範囲内で低減できる。本発明の併用剤は、毒性が低く、例えば、本発明の化合物、またはおよび上記併用薬物を公知の方法に従って、薬理学的に許容される担体と混合して医薬組成物、例えば、錠剤糖衣錠、フィルムコーティング錠を含む、散剤、顆粒剤、カプセル剤ソフトカプセルを含む、液剤、注射剤、坐剤、徐放剤などとすることができ、それらは、経口的、または非経口的例、局所、直腸、静脈などに安全に投与することができる。本発明の併用剤の製造に用いられてもよい薬理学的に許容される担体としては、上記した本発明の医薬組成物に使用されるものと同様のものを使用することができる。本発明の併用剤における本発明の化合物と併用薬物との配合比は、投与対象、投与ルート、疾患などにより適宜選択することができる。上記併用薬物は、2種以上を適宜の割合で組み合せて用いてもよい。併用薬物の投与量は、臨床上用いられている用量を基準として適宜選択することができる。また、本発明の化合物と併用薬物の配合比は、投与対象、投与ルート、対象疾患、症状、組み合わせ等により適宜選択することができる。例えば、投与対象がヒトである場合、本発明の化合物1重量部に対し、併用薬物を0.01~100重量部用いればよい。例えば、本発明の併用剤における本発明の化合物の含有量は、製剤の形態によって相違するが、通常製剤全体に対して約0.01~99.9重量の範囲であり、好ましくは約0.1~50重量の範囲であり、さらに好ましくは約0.5~20重量程度の範囲である。本発明の併用剤における併用薬物の含有量は、製剤の形態によって相違するが、通常製剤全体に対して約0.01~99.9重量の範囲であり、好ましくは約0.1~約50重量の範囲であり、さらに好ましくは約0.5~約20重量の範囲である。本発明の併用剤における担体などの添加剤の含有量は、製剤の形態によって相違するが、通常製剤全体に対して約1~99.99重量の範囲であり、好ましくは約10~約90重量の範囲である。本発明の化合物、および併用薬物をそれぞれ別々に製剤化する場合も同様の含有量でよい。上記したように投与量は種々の条件で変動するので、上記投与量より少ない量で十分な場合もあり、また範囲を超えて投与する必要がある場合もある。本発明は、更に以下の実施例、試験例および製剤例によって詳しく説明されるが、これらは本発明を限定するものではなく、また本発明の範囲を逸脱しない範囲で変化させてもよい。以下の実施例中の室温は通常約10°C~約35°Cを示す。混合溶媒において示した比は、特に断らない限り容量比を示す。は、特に断らない限り重量を示す。シリカゲルカラムクロマトグラフィーにおいて、NHと記載した場合は、アミノプロピルシラン結合シリカゲルを用いた。HPLC高速液体クロマトグラフィーにおいてはオクタデシル結合シリカゲルを用いた。溶出溶媒の比は、特に断らない限り容量比を示す。以下の実施例においては下記の略号を使用する。THF:テトラヒドロフランDMF:N,N-ジメチルホルムアミドDMSO:ジメチルスルホキシドESI:エレクトロスプレーイオン化法API:大気圧化学イオン化法[MH]:分子イオンピークTFA:トリフルオロ酢酸M:モル濃度N:規定濃度WSC:N-3-ジメチルアミノプロピル-N’-エチルカルボジイミドHOBt:1-ヒドロキシベンゾトリアゾール一水和物HPLC:高速液体クロマトグラフィー1HNMRプロトン核磁気共鳴スペクトルはフーリエ変換型NMRで測定した。解析にはACD/SpecManager商品名などを用いた。水酸基やアミノ基などのプロトンが非常に緩やかなピークについては記載していない。MSマススペクトルは、LC/MS液体クロマトグラフ質量分析計により測定した。イオン化法としては、ESIElectroSprayIonization、エレクトロスプレーイオン化法、または、APCIAtomosphericPressureCheimcalIonization、大気圧化学イオン化法を用いた。データは実測値foundを記載した。通常、分子イオンピークが観測されるが、tert-ブトキシカルボニル基-Bocを有する化合物の場合、フラグメントイオンとして、tert-ブトキシカルボニル基またはtert-ブチル基が脱離したピークが観測されることもある。また、水酸基-OHを有する化合物の場合、フラグメントイオンとして、H2Oが脱離したピークが観測されることもある。塩の場合は、通常、フリー体の分子イオンピークもしくはフラグメントイオンピークが観測される。実施例11-メチル-5-[3-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルプロポキシ]-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンA1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルボロン酸1-フェニル-1H-ピラゾール20.0gのテトラヒドロフラン700mL溶液にn-ブチルリチウム2.5Mヘキサン溶液、58.3mLを窒素雰囲気下-78°Cで滴下し、同温で30分間撹拌した。反応混合物にホウ酸トリイソプロピル52.2gを-78°Cで加え、同温で1時間撹拌した後、徐々に室温まで昇温し、室温で20時間撹拌した。反応混合物に酢酸20mLを加えてpHを5にし、濃縮し、標題化合物25.0gを得た。MSESI:[MH]189.0.B1-フェニル-5-4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル-1H-ピラゾール1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルボロン酸25.0gをトルエン700mLに溶かし、ピナコール18.0gを室温で加えた後、40°Cで2日間撹拌した。反応混合物をジクロロメタンで希釈し、水および飽和食塩水で順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過および濃縮した。生じた固体を濾取し、ヘキサンで洗浄して、標題化合物19.8gを得た。1HNMR400MHz,CDCl3δ1.2712H,s,6.891H,d,J=1.6Hz,7.33-7.433H,m,7.52-7.552H,m,7.721H,d,J=1.6Hz.C3-クロロ-5-メトキシピリダジン-4-オール3-クロロ-4,5-ジメトキシピリダジン17.0gとモルホリン59.0mLを100°Cで2時間撹拌し、0°Cに冷却した。反応混合物にイソシアン酸フェニル73.8mLを0°Cで加え、同温で30分間撹拌し、酢酸エチルで希釈し、生成した副生成物のN-フェニルモルホリン-4-カルボキサミドを濾過で除いた。濾液を濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサン→メタノール/酢酸エチルで精製し、標題化合物9.61gを得た。1HNMR400MHz,CD3ODδ3.883H,s,8.261H,s.D1-ベンジル-3-クロロ-5-メトキシピリダジン-41H-オン3-クロロ-5-メトキシピリダジン-4-オール10.0gをN,N-ジメチルホルムアミド300mLに溶かし、水素化ナトリウム3.26g、55wtおよびテトラブチルアンモニウムヨージド4.60gを0°Cで加え、同温で10分間撹拌した。反応混合物にベンジルブロミド12.3gを0°Cで加え、室温で20時間撹拌した。反応混合物を水で希釈し、ジクロロメタンで抽出した。抽出液を水および飽和食塩水で順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過および濃縮し、酢酸エチル/ヘキサンから再結晶することで、標題化合物19.8gを得た。1HNMR400MHz,CDCl3δ3.823H,s,5.312H,s,7.34-7.425H,m,7.891H,s.E1-ベンジル-5-メトキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン1-ベンジル-3-クロロ-5-メトキシピリダジン-41H-オン13.6g、1-フェニル-5-4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル-1H-ピラゾール22.0g、炭酸カリウム51.0gおよびビスジ-tert-ブチル4-ジメチルアミノフェニルホスフィンジクロロパラジウムII1.92gをトルエン330mLおよび水33.0mLに懸濁し、窒素雰囲気下で24時間加熱還流した。反応混合物を室温まで冷却し、水および飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で希釈し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過および濃縮し、酢酸エチル/ヘキサンから再結晶することで標題化合物15.1gを得た。1HNMR400MHz,DMSO-d6δ3.813H,s,5.102H,s,6.951H,d,J=1.6Hz,7.05-7.072H,m,7.24-7.388H,m,7.741H,d,J=1.6Hz,8.331H,s.F5-メトキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-4-オール1-ベンジル-5-メトキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン15.0gと水酸化パラジウム炭素5.88g,パラジウム20,50水湿潤品をテトラヒドロフラン500mLとメタノール300mLに懸濁し、水素雰囲気下室温で2日間撹拌した。反応混合物をセライト濾過し、濾液を濃縮し、エタノール/ヘキサンで固体化させることにより標題化合物9.10gを得た。MSESI:[MH]269.2.G5-メトキシ-1-メチル-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンアルゴン雰囲気下、5-メトキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-4-オール2.0gのジメチルホルムアミド溶液40mLに氷冷撹拌下、60水素化ナトリウム596mgを添加し、同温度で1.5時間撹拌した。次いで硫酸ジメチル1.058mLを加え、3.5時間同温度で撹拌した。反応混合物にメタノールを加え、減圧下で濃縮乾固した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/メタノールで精製し、標題化合物を含む分画を再度NHシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/メタノールで精製し、メタノール/酢酸エチルで結晶化することで標題化合物1.485gを白色プリズム晶として得た。MSESI:[MH]283.2.H5-ヒドロキシ-1-メチル-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンヨウ化ナトリウム3.75gのアセトニトリル溶液150mLに室温撹拌下、クロロトリメチルシラン3.17mLを加え30分撹拌した。ついで5-メトキシ-1-メチル-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン1.41gを添加し、その後、30分同温度で撹拌し、さらに3時間還流した。反応混合物を室温に戻し、水に注加後30分撹拌した。酢酸エチルで抽出し、有機層をチオ硫酸ナトリウム水溶液、および飽和食塩水で順次洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、減圧下で濃縮し、得られた残渣を酢酸エチル-ジイソプロピルエーテルで微細化後、濾取、および乾燥して、標題化合物1.032gを白色針状晶として得た。MSESI:[MH]269.1.I1-メチル-5-[3-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルプロポキシ]-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンジ-tert-ブチルジアゼン-1,2-ジカルボキシラート173mg、トリフェニルホスフィン229mgにトルエン10mLを加え室温で10分撹拌し、次いで、5-ヒドロキシ-1-メチル-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン154mg、さらに3-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルプロパン-1-オール143mgを添加し、室温で22時間撹拌した。反応混合物から析出した結晶を濾取し、トルエン、メタノール、ジイソプロピルエーテルで順次洗浄した後、乾燥して、標題化合物134mgを得た。MSESI:[MH]441.1.実施例25-[2-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ベンゾイミダゾール-1-イルエトキシ]-1-メチル-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン5-ヒドロキシ-1-メチル-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン201mg、1-2-クロロエチル-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ベンゾイミダゾール249mg、炭酸セシウム428mg、ヨウ化ナトリウム253mgのジメチルアセトアミド懸濁液10mLを80°Cで13時間撹拌した。反応混合液を濾過して不溶物を分離し、酢酸エチルで洗浄した。濾液と洗浄液を合わせ、減圧下で濃縮乾固した。残留物をNHシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/メタノールで精製し、標題化合物227mgを白色固体として得た。MSESI:[MH]454.2.実施例31-シクロプロピルメチル-5-[3-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルプロポキシ]-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンA1-シクロプロピルメチル-5-メトキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンアルゴン雰囲気下、5-メトキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-4-オール2.0gのジメチルホルムアミド溶液40mLに氷冷撹拌下、60水素化ナトリウム596mgを添加し、同温度で1.5時間撹拌した。次いでブロモメチルシクロプロパン1.085mLを加え、16時間室温で撹拌した。反応混合物にメタノールを加え、減圧下で濃縮乾固した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/メタノールで精製し、メタノール/酢酸エチルで結晶化することで標題化合物2.12gを白色プリズム晶として得た。MSESI:[MH]323.2.B1-シクロプロピルメチル-5-ヒドロキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンヨウ化ナトリウム3.75gのアセトニトリル溶液150mLに室温撹拌下、クロロトリメチルシラン3.17mLを加え30分撹拌した。ついで1-シクロプロピルメチル-5-メトキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン1.613gを添加し、その後、30分同温度で撹拌し、さらに4時間還流した。反応混合物を室温に戻し、水に注加後30分撹拌した。酢酸エチルで抽出し、有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、減圧下で濃縮し、得られた残渣をジイソプロピルエーテルで微細化後、濾取し、酢酸エチル、およびジイソプロピルエーテルで順次洗浄し、乾燥して、標題化合物1.23gを淡褐色固体として得た。MSESI:[MH]309.2.C1-シクロプロピルメチル-5-[3-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルプロポキシ]-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンジ-tert-ブチルジアゼン-1,2-ジカルボキシラート173mg、トリフェニルホスフィン229mgにトルエン10mLを加え室温で10分撹拌し、次いで、1-シクロプロピルメチル-5-ヒドロキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン154mg、さらに3-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルプロパン-1-オール143mgを添加し、室温で22時間撹拌した。反応混合物を減圧下で濃縮し、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/メタノールで精製し、標題化合物を含む分画を再度NHシリカゲルカラムクロマトグラフィーヘキサン/酢酸エチルで精製し、ヘキサン/酢酸エチルで結晶化することで標題化合物110mgを白色プリズム晶として得た。MSESI:[MH]481.2.実施例41-シクロプロピルメチル-5-[2-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ベンゾイミダゾール-1-イルエトキシ]-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン1-シクロプロピルメチル-5-ヒドロキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン231mg、1-2-クロロエチル-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ベンゾイミダゾール249mg、炭酸セシウム428mg、ヨウ化ナトリウム253mgのジメチルアセトアミド懸濁液10mLを80°Cで13時間撹拌した。反応混合液を濾過して不溶物を分離し、酢酸エチルで洗浄した。濾液と洗浄液を合わせ、減圧下で濃縮乾固した。残留物をNHシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/メタノールで精製し、標題化合物231mgを白色非晶質粉末として得た。MSESI:[MH]494.2.実施例55-[3-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルプロポキシ]-3-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル-1-フェニルピリダジン-41H-オンAメチル4-メトキシ-3-オキソ-2-フェニルヒドラゾノブタノアートアニリン50gの6N塩酸溶液536mLに氷冷撹拌下、亜硝酸ナトリウム55.6gの水溶液142mLを滴下した。この溶液をメチル4-メトキシ-3-オキソブタノアート78.5g、酢酸ナトリウム264gのメタノール/水1.4L/0.35L混合溶液に氷冷撹拌下、滴下した。全量滴下した後、同温度で2時間撹拌し、反応混合物に水を加え、さらに30分撹拌した。析出した黄色結晶を濾取、水、エタノール/ジイソプロピルエーテル1/9、およびジイソプロピルエーテルで順次洗浄後、乾燥することで標題化合物111.2gを黄色結晶として得た。1HNMR300MHz,CDCl3:δ3.513H,s,3.883H,s,4.692H,s,7.18-7.251H,m,7.37-7.484H,m,14.991H,br.s..Bメチル5-メトキシ-4-オキソ-1-フェニル-1,4-ジヒドロピリダジン-3-カルボキシラートメチル4-メトキシ-3-オキソ-2-フェニルヒドラゾノブタノアート25.03gのジメチルホルムアミドジメチルアセタール懸濁液120mLを90°Cで1時間撹拌した。室温に戻し、1時間撹拌後、析出物を濾取、ジエチルエーテル、およびヘキサンで順次洗浄し、乾燥して、標題化合物24.7gを淡黄色の結晶として得た。MSESI:[MH]261.1.C5-メトキシ-4-オキソ-1-フェニル-1,4-ジヒドロピリダジン-3-カルボン酸メチル5-メトキシ-4-オキソ-1-フェニル-1,4-ジヒドロピリダジン-3-カルボキシラート39.04gのメタノール懸濁液663mLに氷冷撹拌下、1N水酸化ナトリウム300mLを滴下し、室温に戻して1時間撹拌した。1N塩酸300mLを氷冷撹拌下滴下し、同温度で1時間撹拌した。析出した結晶を濾取し、水、エタノール/ジイソプロピルエーテル1/2、およびジイソプロピルエーテルで順次洗浄した後、乾燥して、標題化合物36.1gを淡黄色結晶として得た。MSESI:[MH]247.1.DN,5-ジメトキシ-N-メチル-4-オキソ-1-フェニル-1,4-ジヒドロピリダジン-3-カルボキサミドアルゴン雰囲気下、5-メトキシ-4-オキソ-1-フェニル-1,4-ジヒドロピリダジン-3-カルボン酸40gをジメチルアセトアミド600mLに50°Cで加温溶解後、氷冷した。撹拌下、N,O-ジメチルヒドロキシルアミン塩酸塩23.7g、1-ヒドロキシベンゾトリアゾール21.9g、1-エチル-3-3-ジメチルアミノプロピルカルボジイミドヒドロクロリド46.6gを添加した後トリエチルアミン81.4mLを加え、室温に戻して96時間撹拌した。反応混合物に酢酸エチルを加え、不溶物を濾去した。濾液を減圧下で濃縮乾固し、残留物をNHシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/メタノールで精製し、標題化合物39.2gを白色結晶として得た。MSESI:[MH]290.1.E3-アセチル-5-メトキシ-1-フェニルピリダジン-41H-オンアルゴン雰囲気下、N,5-ジメトキシ-N-メチル-4-オキソ-1-フェニル-1,4-ジヒドロピリダジン-3-カルボキサミド20gのテトラヒドロフラン溶液1Lを-69°Cに冷却撹拌下、メチルマグネシウムブロミドのテトラヒドロフラン溶液1M,138mLを滴下した。-69°Cで1.5時間撹拌後、飽和塩化アンモニウム水を加えた。その後、1.5時間で室温まで昇温し、反応混合物を分配した。有機層を飽和食塩水で洗浄した後、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。水層を酢酸エチルで抽出し、得られた抽出液を無水硫酸マグネシウムで乾燥した。有機層と抽出液を合わせて、減圧下で濃縮乾固し、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/メタノールで精製し、標題化合物13.22gを淡黄色固体として得た。MSESI:[MH]245.1.F5-メトキシ-3-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル-1-フェニルピリダジン-41H-オン3-アセチル-5-メトキシ-1-フェニルピリダジン-41H-オン6.0gのジメチルホルムアミドジメチルアセタール懸濁液49.33mLにアセトニトリル18mLを加え90°Cで4.5時間撹拌した。反応混合物を室温に戻し、減圧下で濃縮乾固した。残留物をエタノール42.3mLに溶解した。反応混合物に氷冷撹拌下、メチルヒドラジン2.26gの10トリフルオロ酢酸含有エタノール溶液84.58mLを滴下した。同温度で10分撹拌後、室温に戻し、18時間撹拌した。反応混合物中に析出した結晶を濾取、エタノール、およびジイソプロピルエーテルで順次洗浄し、乾燥して、標題化合物3.81gを淡黄色結晶として得た。さらに濾液と洗浄液を合わせ、減圧下で濃縮乾固し、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/メタノールで精製し、標題化合物0.84gを淡黄色結晶として得た。MSESI:[MH]283.2.G5-ヒドロキシ-3-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル-1-フェニルピリダジン-41H-オンヨウ化ナトリウム7.49gのアセトニトリル溶液300mLに室温撹拌下、クロロトリメチルシラン6.35mLを加え30分間撹拌した。ついで5-メトキシ-3-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル-1-フェニルピリダジン-41H-オン2.82gを添加し、その後、30分同温度で撹拌し、さらに7時間還流した。反応混合物を室温に戻し、水に注加後30分間撹拌した。析出した沈殿物を濾取、水、メタノール、およびジイソプロピルエーテルで順次洗浄した後、乾燥して、標題化合物0.95gを淡黄色針状晶として得た。濾液は酢酸エチルで抽出し、有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、減圧下で濃縮し、標題化合物1.70gを淡黄色針状晶として得た。MSESI:[MH]269.1.H5-[3-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルプロポキシ]-3-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル-1-フェニルピリダジン-41H-オンジ-tert-ブチルジアゼン-1,2-ジカルボキシラート345mg、およびトリフェニルホスフィン459mgにトルエン20mLを加え室温で10分撹拌し、次いで、5-ヒドロキシ-3-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル-1-フェニルピリダジン-41H-オン268mgさらに3-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルプロパン-1-オール285mgを添加し、室温で64時間撹拌した。反応混合物から析出した結晶を濾取し、トルエン、メタノール、およびジイソプロピルエーテルで順次洗浄した後、乾燥して、標題化合物217mgを得た。MSESI:[MH]441.1.実施例65-[2-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ベンゾイミダゾール-1-イルエトキシ]-3-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル-1-フェニルピリダジン-41H-オン5-ヒドロキシ-3-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル-1-フェニルピリダジン-41H-オン54mg、1-2-クロロエチル-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ベンゾイミダゾール49mg、炭酸セシウム98mg、およびヨウ化ナトリウム33mgのジメチルホルムアミド懸濁液4mLを70°Cで15時間撹拌した。反応混合物を濾過し、得られた不溶物を酢酸エチルで洗浄した。濾液と洗浄液を合わせ、減圧下で濃縮乾固した。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/メタノールで精製し、標題化合物を含む分画を再度NHシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/メタノールで精製し、標題化合物10mgを白色固体として得た。MSESI:[MH]454.2.実施例73-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル-1-フェニル-5-2-キノリン-2-イルエトキシピリダジン-41H-オンジ-tert-ブチルジアゼン-1,2-ジカルボキシラート345mg、トリフェニルホスフィン459mgにトルエン20mLを加え室温で10分撹拌し、次いで、5-ヒドロキシ-3-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル-1-フェニルピリダジン-41H-オン268mg、さらに2-キノリン-2-イルエタノール260mgを添加し、室温で64時間撹拌した。反応混合物を減圧下で濃縮し、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/メタノールで精製し、標題化合物を含む分画を再度NHシリカゲルカラムクロマトグラフィーヘキサン/酢酸エチルで精製し、ヘキサン/酢酸エチルで結晶化することで標題化合物297mgを白色針状晶として得た。MSESI:[MH]424.21.実施例83-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル-1-フェニル-5-キノリン-2-イルメトキシピリダジン-41H-オン5-ヒドロキシ-3-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル-1-フェニルピリダジン-41H-オン268mgのジメチルホルムアミド溶液10mLに炭酸セシウム782mgを添加し、氷冷撹拌下、2-クロロメチルキノリン塩酸塩236mgを加え、室温に戻して64時間撹拌した。反応混合物に水を加え1時間撹拌後、析出した結晶を濾取、水、メタノール、ジイソプロピルエーテルで順次洗浄した後、乾燥して、標題化合物226mgを白色固体として得た。MSESI:[MH]410.20.実施例95-キノリン-2-イルメトキシ-1-[3-トリフルオロメチルフェニル]ピリダジン-41H-オンA3-ブロモ-5-メトキシ-1-[3-トリフルオロメチルフェニル]ピリダジン-41H-オン亜硝酸イソアミル4.95mLおよび臭化銅II3.83gをジメチルホルムアミド41mLに懸濁し、3-アミノ-5-メトキシ-1-[3-トリフルオロメチルフェニル]ピリダジン-41H-オン4.09gのジメチルホルムアミド20mL溶液を0°Cで加えた。反応混合物を0°Cで1時間さらに60°Cで3時間撹拌した。反応混合物を食塩水で希釈し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過および濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製し、酢酸エチル/ヘキサン中で固体化させることで標題化合物3.69gを得た。MSESI:[MH]349.1および351.2.B5-メトキシ-1-[3-トリフルオロメチルフェニル]ピリダジン-41H-オン3-ブロモ-5-メトキシ-1-[3-トリフルオロメチルフェニル]ピリダジン-41H-オン0.800gおよびパラジウム炭素0.24g、パラジウム10、50水湿潤品をテトラヒドロフラン14mLに懸濁し、水素雰囲気下室温で2日半撹拌した。反応混合物をセライト濾過し、濾液を濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサン→酢酸エチル/メタノールで精製し、標題化合物0.185gを得た。MSESI:[MH]270.99.C5-キノリン-2-イルメトキシ-1-[3-トリフルオロメチルフェニル]ピリダジン-41H-オンヨウ化ナトリウム0.2772gおよびクロロトリメチルシラン0.235mLをアセトニトリル1.85mL中、室温で30分間撹拌し、5-メトキシ-1-[3-トリフルオロメチルフェニル]ピリダジン-41H-オン0.100gのアセトニトリル3.7mL溶液を室温で加えた。反応混合物を3時間加熱還流した。反応混合物を室温に冷却し、水で希釈し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過および濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサン→メタノール/酢酸エチルで精製した後、減圧して濃縮した。得られた残渣と炭酸カリウム0.1125gおよび2-クロロメチルキノリン塩酸塩0.0871gをN,N-ジメチルホルムアミド2mLに懸濁し、室温で14時間、60°Cで5時間攪拌した。反応混合物を室温に冷却し、水で希釈し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過および濃縮し、NHシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンおよびシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサン、HPLCで精製し、酢酸エチル/ヘキサンで再結晶することにより標題化合物0.0527gを得た。MSESI:[MH]398.3.実施例101-メチル-5-{2-[1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルオキシ]エトキシ}-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンA2-[1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルオキシ]エタノールアルゴン雰囲気下、無水エタンジオール12mLに金属ナトリウム635mgを加えた後、60°Cで3時間撹拌した。次いで、2-クロロ-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール4.0gを添加し90°Cで5時間加熱撹拌した。室温に戻した後、水で希釈し酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧下濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製し、標題化合物3.0gを得た。MSESI:[MH]193.1.B1-メチル-5-{2-[1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルオキシ]エトキシ}-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン実施例3の工程Cと同様の方法により、ジ-tert-ブチルジアゼン-1,2-ジカルボキシラート104mg、トリフェニルホスフィン138mg、5-ヒドロキシ-1-メチル-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン80mg、および2-[1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルオキシ]エタノール86mgから、標題化合物86mgを得た。MSESI:[MH]443.0.実施例115-3-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イルプロポキシ-1-メチル-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンAメチル3-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イルプロパノアート3-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イルプロパン酸472mgのメタノール溶液24.8mLにチオニルクロリド0.215mLを加え、60°Cで3.5時間撹拌した。反応混合物に氷冷下、飽和重曹水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を、水、飽和食塩水で順次洗浄後、硫酸マグネシウムで乾燥し、減圧下濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製し、標題化合物402mgを得た。MSESI:[MH]205.2.B3-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イルプロパン-1-オールアルゴン雰囲気下、塩化カルシウム268mgのエタノール溶液4mLにTHF2.8mLとテトラヒドロほう酸ナトリウム183mgを添加し0°Cで30分撹拌した。次いでメチル3-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イルプロパノアート395mgのTHF溶液1.2mLを滴下後、室温に戻して18時間撹拌した。氷冷下、反応混合物に1N塩酸4.84mLを加えた後、減圧下濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/メタノールで精製し、標題化合物223mgを得た。MSESI:[MH]177.2.C5-3-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イルプロポキシ-1-メチル-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン実施例3の工程Cと同様の方法により、ジ-tert-ブチルジアゼン-1,2-ジカルボキシラート104mg、トリフェニルホスフィン138mg、5-ヒドロキシ-1-メチル-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン80mg、3-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イルプロパン-1-オール79mgから、標題化合物26mgを得た。MSESI:[MH]427.0.実施例121-メチル-5-[3-3-メチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルプロポキシ]-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンA2-[3-ベンジルオキシプロピル]-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン4-ベンジルオキシブタン酸5.0gと2,3-ジアミノピリジン1.12gを150°Cで10時間撹拌した。氷冷下、反応混合物に濃アンモニア水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧下濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製し、標題化合物2.36gを得た。MSESI:[MH]268.1.B2-[3-ベンジルオキシプロピル]-3-メチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジンアルゴン雰囲気下、2-[3-ベンジルオキシプロピル]-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン2gのDMF溶液40mLに60水素化ナトリウム0.299gを添加し、氷冷で30分撹拌した。次いでジメチル硫酸0.75mLを加え、室温で17時間撹拌した。反応混合物にメタノール5mLを加えた後、減圧下濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/メタノールで精製し、標題化合物1.2gを得た。MSESI:[MH]282.1.C3-3-メチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルプロパン-1-オール2-[3-ベンジルオキシプロピル]-3-メチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン1.8g、20水酸化パラジウム/炭素2.35g、50含水、およびギ酸8.45mLのメタノール混合液84.5mLを6時間還流した。室温に戻した後、触媒を濾去した。得られた濾液を減圧下濃縮した。残渣をNHシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製し、標題化合物1.0gを得た。MSESI:[MH]192.1.D1-メチル-5-[3-3-メチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルプロポキシ]-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン実施例3の工程Cと同様の方法により、ジ-tert-ブチルジアゼン-1,2-ジカルボキシラート127mg、トリフェニルホスフィン168mg、5-ヒドロキシ-1-メチル-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン98mg、および3-3-メチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルプロパン-1-オール105mgから、標題化合物119mgを得た。MSESI:[MH]442.04.実施例131-シクロプロピルメチル-5-[3-3-メチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルプロポキシ]-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン実施例3の工程Cと同様の方法により、ジ-tert-ブチルジアゼン-1,2-ジカルボキシラート127mg、トリフェニルホスフィン168mg、1-シクロプロピルメチル-5-ヒドロキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン113mg、および3-3-メチル-3H-イミダゾ[4,4-b]ピリジン-2-イルプロパン-1-オール105mgから、標題化合物132mgを得た。MSESI:[MH]482.0.実施例141-シクロプロピルメチル-5-{2-[1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルオキシ]エトキシ}-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン実施例3の工程Cと同様の方法により、ジ-tert-ブチルジアゼン-1,2-ジカルボキシラート104mg、トリフェニルホスフィン138mg、1-シクロプロピルメチル-5-ヒドロキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン93mg、および2-[1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルオキシ]エタノール86mgから、標題化合物105mgを得た。MSESI:[MH]483.1.実施例151-シクロプロピルメチル-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル-5-[2-キノリン-2-イルオキシエトキシ]ピリダジン-41H-オンA2-キノリン-2-イルオキシエタノール実施例10の工程Aと同様の方法により、無水エタンジオール12mL、金属ナトリウム646mg、および2-クロロキノリン4gから、標題化合物4.18gを得た。MSESI:[MH]190.21.B1-シクロプロピルメチル-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル-5-[2-キノリン-2-イルオキシエトキシ]ピリダジン-41H-オン実施例3の工程Cと同様の方法により、ジ-tert-ブチルジアゼン-1,2-ジカルボキシラート104mg、トリフェニルホスフィン138mg、1-シクロプロピルメチル-5-ヒドロキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン93mg、および2-キノリン-2-イルオキシエタノール85mgから、標題化合物27mgを得た。MSESI:[MH]480.3.実施例161-シクロプロピルメチル-5-3-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イルプロポキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン実施例3の工程Cと同様の方法により、ジ-tert-ブチルジアゼン-1,2-ジカルボキシラート104mg、トリフェニルホスフィン138mg、1-シクロプロピルメチル-5-ヒドロキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン93mg、および3-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イルプロパン-1-オール71.6mgから、標題化合物60mgを得た。MSESI:[MH]467.4.実施例171-シクロプロピルメチル-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル-5-キノリン-2-イルメトキシピリダジン-41H-オン実施例2と同様の方法により、1-シクロプロピルメチル-5-ヒドロキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン93mg、2-クロロメチルキノリン塩酸塩70.7mg、および炭酸セシウム235mgから標題化合物98mgを得た。MSESI:[MH]450.4.実施例181-シクロプロピルメチル-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル-5-キノリン-7-イルメトキシピリダジン-41H-オンAキノリン-7-イルメタノール7-メチルキノリン2.86gの酢酸エチル溶液100mLにN-ブロモこはく酸イミド3.56gと2,2’-アゾビスイソブチロニトリル197mgを室温で加え、混合物を1.5時間還流した。反応液を室温に戻した後、水で洗浄した。得られた有機層を減圧下濃縮し、残渣にDME200mL、水100mL、および炭酸銀27.6gを加え、室温で20時間撹拌した。不溶物を濾別し、濾液を減圧下濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/メタノール、続いてNHシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製し、標題化合物94mgを得た。MSESI:[MH]160.2.B1-シクロプロピルメチル-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル-5-キノリン-7-イルメトキシピリダジン-41H-オン実施例3の工程Cと同様の方法により、ジ-tert-ブチルジアゼン-1,2-ジカルボキシラート104mg、トリフェニルホスフィン138mg、1-シクロプロピルメチル-5-ヒドロキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン93mg、およびキノリン-7-イルメタノール71.6mgから、標題化合物41mgを得た。MSESI:[MH]450.4.実施例191-シクロプロピルメチル-5-[2-1H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-1-イルエトキシ]-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンA1H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール塩酸塩2-アミノイミダゾール硫酸塩2g、2-ブロモ-1,1-ジエトキシエタン7.49gのDMF溶液40mLにナトリウムアミド2.36gを1時間内に4回に分けて添加した。反応混合物を2.5時間撹拌後、さらにナトリウムアミド0.59gを加え、室温で12時間撹拌した。反応液に氷、および1M炭酸ナトリウム水溶液を加えた後、酢酸エチルで抽出した。有機層を水で洗浄し、減圧下濃縮した。残渣に2N塩酸を加えた後、酢酸エチルを加えた。アルゴン雰囲気下、水層を還流条件下30分間撹拌し、減圧下濃縮した。残渣をイオン交換樹脂IR-120;H型にて吸着し、0.6N~1N塩酸より溶出した分画を濃縮することにより標題化合物0.24gを得た。MSESI:[MH]108.0.B1-2-クロロエチル-1H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾールアルゴン雰囲気下、1H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール塩酸塩85mgのDMF溶液3mLに60水素化ナトリウム52.1mgを添加し、氷冷下1時間撹拌した。次いで1-ブロモ-2-クロロエタン170mgのDMF溶液0.5mLを加え、室温で18時間撹拌した。反応混合物を減圧下濃縮し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/メタノールで精製し、標題化合物38mgを得た。MSESI:[MH]170.1.C1-シクロプロピルメチル-5-[2-1H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-1-イルエトキシ]-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン実施例2と同様の方法により、1-シクロプロピルメチル-5-ヒドロキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン56.4mg、1-2-クロロエチル-1H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール37.2mg、炭酸セシウム104mg、およびヨウ化ナトリウム61.7mgから標題化合物46mgを得た。MSESI:[MH]442.0.実施例201-シクロブチル-5-[3-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルプロポキシ]-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンA1-シクロブチル-5-メトキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンアルゴン雰囲気下、5-メトキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-4-オール2.0gのDMF溶液40mLに、氷冷下60水素化ナトリウム596mgを添加し、1.5時間撹拌した。次いでブロモシクロブタン1.05mLを加え、室温で16時間撹拌した。反応混合物にメタノールを加えた後、減圧下濃縮した。残渣をNHシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/メタノールで精製した後、さらにHPLCで精製し標題化合物0.92gを得た。MSESI:[MH]323.3.B1-シクロブチル-5-ヒドロキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オンヨウ化ナトリウム2.11gのアセトニトリル溶液84.3mLに、室温でクロロトリメチルシラン1.78mLを加え30分間撹拌した。ついで1-シクロブチル-5-メトキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン0.91gを添加後、室温で30分間撹拌し、さらに3時間還流した。反応混合物を室温に戻した後、水を加え30分撹拌し、酢酸エチルで抽出した。有機層をチオ硫酸ナトリウム水溶液、および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧下濃縮した。残渣をジイソプロピルエーテルで微細化後、濾取し標題化合物800mgを得た。MSESI:[MH]309.3.C1-シクロブチル-5-[3-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルプロポキシ]-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン実施例3の工程Cと同様の方法により、ジ-tert-ブチルジアゼン-1,2-ジカルボキシラート104mg、トリフェニルホスフィン138mg、1-シクロブチル-5-ヒドロキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン93mg、および3-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルプロパン-1-オール86mgから、標題化合物53mgを得た。MSESI:[MH]481.4.実施例211-シクロブチル-5-[3-3-メチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルプロポキシ]-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン実施例3の工程Cと同様の方法により、ジ-tert-ブチルジアゼン-1,2-ジカルボキシラート127mg、トリフェニルホスフィン168mg、1-シクロブチル-5-ヒドロキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン113mg、および3-3-メチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルプロパン-1-オール105mgから、標題化合物139mgを得た。MSESI:[MH]482.1.実施例221-シクロブチル-5-[2-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ベンゾイミダゾール-1-イルエトキシ]-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン実施例2と同様の方法により、1-シクロブチル-5-ヒドロキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン93mg、1-2-クロロエチル-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ベンゾイミダゾール100mg、炭酸セシウム171mg、およびヨウ化ナトリウム101mgから標題化合物129mgを得た。MSESI:[MH]494.4.実施例231-シクロブチル-5-{2-[1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルオキシ]エトキシ}-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン実施例3の工程Cと同様の方法により、ジ-tert-ブチルジアゼン-1,2-ジカルボキシラート104mg、トリフェニルホスフィン138mg、1-シクロブチル-5-ヒドロキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン93mg、および2-[1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルオキシ]エタノール86mgから、標題化合物91mgを得た。MSESI:[MH]483.0.実施例241-シクロブチル-5-3-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イルプロポキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン実施例3の工程Cと同様の方法により、ジ-tert-ブチルジアゼン-1,2-ジカルボキシラート104mg、トリフェニルホスフィン138mg、1-シクロブチル-5-ヒドロキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-41H-オン93mg、および3-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イルプロパン-1-オール79mgから、標題化合物55mgを得た。MSESI:[MH]467.4.実施例255-[3-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルプロポキシ]-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル-1-2,2,2-トリフルオロエチルピリダジン-41H-オンA5-メトキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル-1-2,2,2-トリフルオロエチルピリダジン-41H-オン実施例20の工程Aと同様の方法により、5-メトキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イルピリダジン-4-オール2.0g、60水素化ナトリウム596mg、および2,2,2-トリフルオロエチルトリフルオロメタンスルホナート2.6gから、標題化合物1.71gを得た。MSESI:[MH]351.0.B5-ヒドロキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル-1-2,2,2-トリフルオロエチルピリダジン-41H-オン実施例20の工程Bと同様の方法により、ヨウ化ナトリウム3.75g、クロロトリメチルシラン3.17mL、および5-メトキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル-1-2,2,2-トリフルオロエチルピリダジン-41H-オン1.57gから標題化合物1.2gを得た。MSESI:[MH]337.0.C5-[3-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルプロポキシ]-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル-1-2,2,2-トリフルオロエチルピリダジン-41H-オン実施例3の工程Cと同様の方法により、ジ-tert-ブチルジアゼン-1,2-ジカルボキシラート138mg、トリフェニルホスフィン184mg、5-ヒドロキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル-1-2,2,2-トリフルオロエチルピリダジン-41H-オン135mg、および3-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-2-イルプロパン-1-オール114mgから、標題化合物40mgを得た。MSESI:[MH]509.0.実施例265-[3-3-メチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルプロポキシ]-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル-1-2,2,2-トリフルオロエチルピリダジン-41H-オン実施例3の工程Cと同様の方法により、ジ-tert-ブチルジアゼン-1,2-ジカルボキシラート127mg、トリフェニルホスフィン168mg、5-ヒドロキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル-1-2,2,2-トリフルオロエチルピリダジン-41H-オン123mg、および3-3-メチル-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-イルプロパン-1-オール105mgから、標題化合物104mgを得た。MSESI:[MH]510.05.実施例275-[2-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ベンゾイミダゾール-1-イルエトキシ]-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル-1-2,2,2-トリフルオロエチルピリダジン-41H-オン実施例2と同様の方法により、5-ヒドロキシ-3-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル-1-2,2,2-トリフルオロエチルピリダジン-41H-オン135mg、1-2-クロロエチル-2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ベンゾイミダゾール133mg、炭酸セシウム228mg、およびヨウ化ナトリウム90mgより標題化合物70mgを得た。MSESI:[MH]522.01.実施例1~27の化合物の構造式等を表1に示す。試験例1PDE10A酵素活性阻害試験ヒトPDE10A全長遺伝子をSf9若しくはCOS-7細胞に形質導入し、その細胞を破砕し、遠心後の沈渣からヒトPDE10A酵素を得た。Sf9細胞から抽出した酵素については、ヒスタグアフィニティカラムを用いて部分的に精製した。酵素は-70°Cで保存した上で使用した。SPAScintillationProximityAssayGEHealthcareを用いてPDE活性を測定した。化合物の阻害活性を測定する為、10μLの段階希釈した化合物と20μLのPDE酵素を室温で30分間、アッセイバッファー50mMHEPES-NaOH,8.3mMMgCl2,1.7mMEGTA,0.1BSApH7.4中で反応させた。反応液中のDMSOの終濃度は1であった。化合物評価は96ウェルハーフエリアプレートCorningを用い、duplicateで行った。基質[3H]cGMP25又は50nM;それぞれGEHealthcare又はPerkinElmerを10μL添加し、総計40μLとすることで反応を開始させた。60分の室温での反応の後、反応停止の為に硫酸亜鉛を含んだイットリウムSPAビーズ20μL、6mg/mLを添加した。更に1時間の静置後、シンチレーションカウンターPerkinElmerを用いた測定を行い、阻害率を計算した。阻害率は、酵素とDMSOが存在するコントロールの値を0、酵素が無いコントロールの値を100とした。これらの結果を表2に示す。製剤例11実施例1の化合物10.0mg2乳糖70.0mg3コーンスターチ50.0mg4可溶性デンプン7.0mg5ステアリン酸マグネシウム3.0mg実施例1の化合物10.0mgとステアリン酸マグネシウム3.0mgを可溶性デンプンの水溶液0.07mL可溶性デンプンとして7.0mgで顆粒化した後、乾燥し、乳糖70.0mgおよびコーンスターチ50.0mgと混合する。混合物を圧縮して錠剤を得る。"