"式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体:式中、Lは、C2C2、CC、NC2、OC2、C2N、C2O、C2S、S、pSq、又はuであり;Aは、であり;Bは、であり;A1A2は、NR7C、CNR7、OC、CO、NCR8、CR8N、CR8CR8、又はNNであり;A3は、N又はCR9であり;A4は、NR5、O、又はSであり;A5は、CR5又はNであり;A6は、N又はCR5であり;R1及びR2は、それぞれ独立に、水素、シアノ、若しくはハロ;又はそれぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アルケニル、アルコキシル、アミノアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、アミノ、イミノ、アミド、カルボニル、チオール、スルフィニル、若しくはスルホニルであり;或いはR1とR2とは、それらが結合している炭素原子と共に、1つ以上のR11により任意に置換されている環を形成し;R3及びR4は、それぞれ独立に、水素、シアノ、若しくはハロ;又はそれぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アルケニル、アルコキシル、アミノアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、アミノ、イミノ、アミド、カルボニル、チオール、スルフィニル、若しくはスルホニルであり;或いはR3とR4とは、それらが結合している原子と共に、1つ以上のR11により任意に置換されている環を形成し;R5は、水素、シアノ、若しくはハロ;又はそれぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アルケニル、アルコキシル、アミノアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、アミノ、イミノ、アミド、カルボニル、チオール、スルフィニル、若しくはスルホニルであり;或いはR4とR5とは、それらが結合している原子と共に、1つ以上のR11により任意に置換されている環を形成し;R19は、水素、シアノ、若しくはハロ;又はそれぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アルケニル、アルコキシル、アミノアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、アミノ、イミノ、アミド、カルボニル、チオール、スルフィニル、若しくはスルホニルであり;R20は、水素;又はそれぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボニル、若しくはスルホニルであり;R6の各出現は、独立に、水素、ハロ、又は1つ以上のハロにより任意に置換されているアルキルであり;R7は、水素又は1つ以上のハロにより任意に置換されているアルキルであり;R8の各出現は、独立に、水素、シアノ、若しくはハロ;又はそれぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アルケニル、アルコキシル、アミノアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、アミノ、イミノ、アミド、カルボニル、チオール、スルフィニル、若しくはスルホニルであり;R9は、水素、シアノ、ハロ、1つ以上のハロにより任意に置換されているアルキル、又は1つ以上のハロにより任意に置換されているアルコキシルであり;R10は、水素又は1つ以上のハロにより任意に置換されているアルキルであり;R11の各出現は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、O、OR13、NR13R14、NCR14、CNR13R14、CR13、COR13、OCR13、SR13、SR13、S2R13、S2NR13R14、1つ以上のR12により任意に置換されているアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているシクロアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているアラルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアラルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているアリール、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアリール、又は1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロシクリルであり;R12の各出現は、独立に、水素、1つ以上のR13により任意に置換されているアルキル、1つ以上のR13により任意に置換されているシクロアルキル、ハロゲン、シアノ、O、OR13、NR13R14、NCR14、CNR13R14、CR13、COR13、OCR13、SR13、SR13、S2R13、又はS2NR13R14であり;R13及びR14の各出現は、独立に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アラルキルヘテロアラルキル、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり或いは、R13とR14とは共に、3~10員環を形成することができ;かつuは、2又は3であり;かつp及びqは、それぞれ独立に、0、1、又は2であるが、p及びqの一方が0である場合、他方が1又は2であることを条件とする。Lが、CH2CH2、CHCH、OCH2、NHCH2、CH2O、CH2NH、CH2S、又はSである、請求項1記載の化合物。LがCH2CH2である、請求項2記載の化合物。式を有する、請求項1~3のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体:。A4がNR5であり;かつ、R5が、水素又はそれぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボニル、若しくはスルホニルであり;或いは、R4とR5とが、それらが結合している原子と共に、1つ以上のR11により任意に置換されている環を形成する、請求項4記載の化合物。R5がH又はCH3である、請求項5記載の化合物。が、であり;kが、0、1、2、3、又は4であり;Gの各出現が、独立に、CH又はNであり;かつJが、O、S、NH、又はCH2である、請求項4記載の化合物。R3が、水素;又はそれぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールである、請求項7記載の化合物。R4が、水素;又はそれぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールである、請求項7又は8記載の化合物。R5が、水素;又はそれぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールである、請求項7~9のいずれか一項記載の化合物。R11の各出現が、独立に、水素;又はそれぞれ1つ以上のR12により任意に置換されているアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールである、請求項7~10のいずれか一項記載の化合物。が、である、請求項4~6のいずれか一項記載の化合物。前記化合物が以下のものである、請求項4記載の化合物:。R1とR2とが、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されているピリジル環を形成する、請求項4~12のいずれか一項記載の化合物。前記化合物が以下のものである、請求項14記載の化合物:。が、であり、R15の各出現が、独立に:水素、ハロ、シアノ、OR13、NR13R14、NCR14、CNR13R14、CR13、COR13、OCR13、SR13、SR13、S2R13、S2NR13R14、1つ以上のR12により任意に置換されているアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているシクロアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているアラルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアラルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているアリール、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアリール、又は1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロシクリルであり;或いは、R15の2つの出現が隣接する炭素原子に結合している場合、R15の2つの隣接する出現が、それらが結合している炭素原子と共に、1つ以上のR11により任意に置換されている環を形成することができ;かつmが、0、1、2、3、又は4である、請求項4~12のいずれか一項記載の化合物。R8が、水素又はメチルである、請求項16記載の化合物。前記化合物が以下のものである、請求項16記載の化合物:。が、であり、R15の各出現が、独立に:水素、ハロ、シアノ、OR13、NR13R14、NCR14、CNR13R14、CR13、COR13、OCR13、SR13、SR13、S2R13、S2NR13R14、1つ以上のR12により任意に置換されているアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているシクロアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているアラルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアラルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているアリール、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアリール、又は1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロシクリルであり;或いは、R15の2つの出現が隣接する炭素原子に結合している場合、R15の2つの隣接する出現が、それらが結合している炭素原子と共に、1つ以上のR11により任意に置換されている環を形成することができ;かつmが、0、1、2、3、又は4である、請求項4~12のいずれか一項記載の化合物。前記化合物が以下のものである、請求項19記載の化合物:。が、であり、R15の各出現が、独立に:水素、ハロ、シアノ、OR13、NR13R14、NCR14、CNR13R14、CR13、COR13、OCR13、SR13、SR13、S2R13、S2NR13R14、1つ以上のR12により任意に置換されているアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているシクロアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているアラルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアラルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているアリール、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアリール、又は1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロシクリルであり;或いは、R15の2つの出現が隣接する炭素原子に結合している場合、R15の2つの隣接する出現が、それらが結合する炭素原子と共に、1つ以上のR11により任意に置換されている環を形成することができ;かつmが、0、1、2、3、又は4である、請求項4~12のいずれか一項記載の化合物。前記化合物が以下のものである、請求項21記載の化合物:。が、であり、A2が、NH、NCH3、又はOであり;R15の各出現が、独立に:水素、ハロ、シアノ、OR13、NR13R14、NCR14、CNR13R14、CR13、COR13、OCR13、SR13、SR13、S2R13、S2NR13R14、1つ以上のR12により任意に置換されているアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているシクロアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているアラルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアラルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているアリール、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアリール、又は1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロシクリルであり;或いは、R15の2つの出現が隣接する炭素原子に結合している場合、R15の2つの隣接する出現が、それらが結合する炭素原子と共に、1つ以上のR11により任意に置換されている環を形成することができ;かつmが、0、1、2、3、又は4である、請求項4~12のいずれか一項記載の化合物。前記化合物が以下のものである、請求項23記載の化合物:。Aが、であり;Bが、であり;A5がCR5であり;R3とR4とが、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている環を形成する、請求項1~3のいずれか一項記載の化合物。R5がH又はCH3である、請求項25記載の化合物。前記化合物が以下のものである、請求項25記載の化合物:。Aが、であり;Bが、であり;式中、各R11が同じでも異なっていてもよい、請求項1~3のいずれか一項記載の化合物。前記化合物が以下のものである、請求項28記載の化合物:。式を有する請求項1記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体:式中、Lは、u、CHCH、又はpSqであり;Dは、であり;Eは、であり;Xは、N又はCR26であり;各Yは、独立にN又はCRであり;各Zは、独立にN又はCであり;Qは、独立にN又はCR25であり;但し、Dは1、2、3、又は4個の窒素環原子を含むことを条件とし;Rの各出現は、独立に、水素、ハロ、シアノ、アルキル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり;そのそれぞれは任意に置換されており;R25は、水素、ハロ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、CH2CN、CH2CNH2、アラルキル、又はアルキルヘテロシクロアルキルであり;そのそれぞれは任意に置換されており;R26及びR27は、独立に、水素、ハロ、シアノ、アルキル、アルコキシル、アリール、又はヘテロアリールであり;そのそれぞれは任意に置換されており;或いは、R26とR27とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリル環を形成し、uは、2又は3であり;かつp及びqは、それぞれ独立に、0、1、又は2であり、但し、p及びqの一方が0である場合、他方が1又は2であることを条件とする。Eがであり;式中、Y1がN又はCR21であり;Y2がN又はCR22であり;Y3がN又はCR23であり;かつ、Y4がN又はCR24であり;但し、Y1、Y2、Y3、及びY4の少なくとも1つがNでないことを条件とし;Z1が、N、O、S、CR21、又はNR21であり;Z2が、N、O、S、CR22、又はNR22であり;かつ、Z3が、N、O、S、CR23、又はNR23であり;但し、Z1、Z2、及びZ3が、それらが結合している炭素原子と共に、安定な5員ヘテロアリールを形成することを条件とし;R21、R22、R23、及びR24の各出現が、独立に、水素、ハロ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アルコキシル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、CH2CN、CH2CNH2、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、又はアルキルヘテロシクロアルキルであり;そのそれぞれが任意に置換されており;かつ2つの隣接するR21、R22、R23、及びR24が、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている芳香族又は非芳香族の環を形成することがある、請求項30記載の化合物。Lが、CH2CH2、CH2CH2CH2、SCH2、CH2S、CHCH、SCH2CH2、CH2SCH2、又はCH2CH2Sである、請求項30又は31記載の化合物。Lが、CH2CH2、CH2CH2CH2、又はCHCHである、請求項32記載の化合物。LがCH2CH2である、請求項33記載の化合物。Dが、である、請求項30~34のいずれか一項記載の化合物。Dが、である、請求項35記載の化合物。Eが、である、請求項30~36のいずれか一項記載の化合物。Eが、であり;式中、Y1、Y2、Y3、及びY4の1つが窒素であり、Y1、Y2、Y3、及びY4の他の3つが置換されている炭素である、請求項30~36のいずれか一項記載の化合物。前記化合物が以下のものである、請求項30記載の化合物:。以下のものである化合物、又は医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体:。請求項1~40のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体を含む医薬組成物。1種以上の追加の活性剤をさらに含む、請求項41記載の医薬組成物。1種以上の医薬として許容し得る賦形剤、希釈剤、又は担体をさらに含む、請求項41又は42記載の医薬組成物。疾患の1つ以上の症状を治療、予防、又は管理する方法であって、対象に、治療上又は予防上有効な量の請求項1~40のいずれか一項記載の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体を投与することを含む、前記方法。前記対象がヒトである、請求項44記載の方法。前記疾患がCNS障害である、請求項44記載の方法。前記疾患が代謝性疾患である、請求項44記載の方法。前記疾患が、神経疾患、統合失調症、統合失調症関連疾患、統合失調症スペクトラム障害、急性統合失調症、慢性統合失調症、NOS統合失調症、統合失調情動障害、統合失調症様障害、パラフレニー、妄想性パーソナリティー障害、スキゾイドパーソナリティー障害、統合失調型パーソナリティー障害、妄想性障害、精神病、精神病の要素を有する疾病、精神病性障害、短期精神病性障害、アルツハイマー病性精神病、パーキンソン病性精神病、共有精神病性障害、物質誘発性精神病性障害、一般身体疾患による精神病性障害、精神病性情動障害、攻撃性、せん妄、興奮精神病、トゥレット症候群、躁障害、器質性精神病、NOS精神病、痙攣、発作、激越、心的外傷後ストレス障害、行動障害、神経変性疾患、ハンチントン病、アルツハイマー病、パーキンソン病、運動障害、認知症、気分障害、双極性障害、不安、うつ病、大うつ病性障害、単極性うつ、治療抵抗性うつ病、気分変調症、情動障害、季節性情動障害、強迫性障害、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、めまい、疼痛、神経因性疼痛、神経因性疼痛を伴う感作、炎症性疼痛、線維筋痛症、片頭痛、認知機能障害、統合失調症に関連する認知機能障害、アルツハイマー病における認知障害、パーキンソン病における認知障害、運動障害、レストレスレッグ症候群、多発性硬化症、睡眠障害、物質の乱用若しくは依存症、中毒、摂食障害、自閉症、肥満、望ましくない体重の保持若しくは体重の増加、代謝症候群、糖尿病、非インスリン依存性糖尿病、耐糖能異常、又は高血糖症である、請求項44記載の方法。IV詳細な説明特に定義しない限り、本明細書で使用される全ての技術用語及び科学用語は、当業者によって一般に理解されるものと同じ意味を有する。本明細書で言及されている全ての刊行物及び特許は、引用によりその全体が本明細書に組み込まれる。A定義本明細書及び添付の特許請求の範囲で使用される場合、不定冠詞a及びan、並びに定冠詞theは、文脈から明らかにそうでないことが示されない限り、複数形及び単数形の指示対象を含む。本明細書では、特記されない限り、アルキルという用語は、直鎖又は分岐鎖の飽和一価炭化水素基を意味し、ここで、アルキルは、1個以上の置換基で任意に置換されていてもよい。特定の実施態様において、アルキルは、1~20個、1~15個、1~12個、1~10個、若しくは1~6個の炭素原子を有する直鎖飽和一価炭化水素基、又は3~20個、3~15個、3~12個、3~10個、若しくは3~6個の炭素原子の分岐鎖飽和一価炭化水素基である。本明細書では、直鎖C16アルキル基及び分岐鎖C36アルキル基は、低級アルキルとも呼ばれる。アルキル基の例には、メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、及びヘキシルがあるが、これらに限定されない。例えば、C16アルキルは、1~6個の炭素原子の直鎖飽和一価炭化水素基又は3~6個の炭素原子の分岐鎖飽和一価炭化水素基を意味する。特定の実施態様において、アルキルは、本明細書中の他の場所に記載されているように任意に置換されている。いくつかの実施態様において、アルキルは、1つ以上のハロにより任意に置換されている。本明細書では、特記されない限り、アルケニルという用語は、1個以上の、一実施態様において1~5個の炭素炭素二重結合を含む直鎖又は分岐鎖の一価炭化水素基を意味する。アルケニルは、1個以上の置換基により任意に置換されていてよい。アルケニルという用語は、当業者に理解されるとおり、シス及びトランス配置、又は代わりにE及びZ配置を有する基も包含する。例えば、C26アルケニルは、2~6個の炭素原子の直鎖不飽和一価炭化水素基又は3~6個の炭素原子の分岐鎖不飽和一価炭化水素基を意味する。特定の実施態様において、アルケニルは、2~20個、2~15個、2~12個、2~10個、若しくは2~6個の炭素原子の直鎖一価炭化水素基、又は3~20個、3~15個、3~12個、3~10個、若しくは3~6個の炭素原子の分岐鎖一価炭化水素基である。アルケニル基の例には、エテニル、プロペン1イル、プロペン2イル、アリル、ブテニル、及び4メチルブテニルがあるが、これらに限定されない。特定の実施態様において、アルケニルは、本明細書中の他の場所に記載されているように任意に置換されている。いくつかの実施態様において、アルケニルは、1個以上のハロにより任意に置換されている。本明細書では、特記されない限り、アルキニルという用語は、1個以上の、一実施態様において1~5個の炭素炭素三重結合を含む直鎖又は分岐鎖の一価炭化水素基を意味する。アルキニルは、1個以上の置換基により任意に置換されていてよい。特定の実施態様において、アルキニルは、2~20個、2~15個、2~12個、2~10個、若しくは2~6個炭素原子の直鎖一価炭化水素基、又は3~20個、3~15個、3~12個、3~10個、若しくは3~6個の炭素原子の分岐鎖一価炭化水素基である。アルキニル基の例には、エチニル及びプロパルギルがあるが、これらに限定されない。例えば、C26アルキニルは、2~6個の炭素原子の直鎖不飽和一価炭化水素基又は3~6個の炭素原子の分岐鎖不飽和一価炭化水素基を意味する。特定の実施態様において、アルキニルは、本明細書中の他の場所に記載されているように任意に置換されている。いくつかの実施態様において、アルキニルは、1個以上のハロにより任意に置換されている。本明細書では、特記されない限り、シクロアルキルという用語は、環式の完全又は部分飽和の橋架け及び/又は非橋架け炭化水素基又は環系を意味し、1個以上の置換基で任意に置換されていてもよい。特定の実施態様において、シクロアルキルは、3~20個、3~15個、3~12個、3~10個、若しくは3~7個の炭素原子を有する。シクロアルキル基の例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンタジエニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、デカリニル、及びアダマンチルがあるが、これらに限定されない。特定の実施態様において、シクロアルキルは、本明細書中の他の場所に記載されているように任意に置換されている。いくつかの実施態様において、シクロアルキルは、1個以上のハロにより任意に置換されている。本明細書では、特記されない限り、ヘテロアルキルという用語は、記述された数の炭素原子並びにO、N、Si、及びSからなる群から選択される1個以上、一実施態様において、1~3個のヘテロ原子からなる、安定な直鎖又は分岐鎖を意味し、ここで、窒素及び硫黄原子は任意に酸化されており、かつ窒素ヘテロ原子は任意に四級化されていてもよい。一実施態様において、ヘテロ原子O及びNは、ヘテロアルキル基の任意の内部位置に配置されていてよい。一実施態様において、ヘテロ原子に配置されていてもよい。例には、CH2CH2OCH3、CH2CH2NHCH3、CH2CH2NCH3、CH2SCH2CH3、CH2CH2SCH3、CH2CH2S2CH3、CHCHOCH3、Si3、CH2CHNOCH3、及びCHCHNCH3があるが、これらに限定されない。例えば、CH2NHOCH3及びCH2OSi3など、2個までのヘテロ原子が連続していてもよい。特定の実施態様において、ヘテロアルキルは、本明細書中の他の場所に記載されているように任意に置換されている。いくつかの実施態様において、ヘテロアルキルは、1個以上のハロにより任意に置換されている。本明細書では、特記されない限り、アルコキシル又はアルコキシという用語は、記述された数の炭素原子、及び1個以上、一実施態様において、1~3個のO原子からなる、安定な直鎖若しくは分岐鎖、若しくは環式の炭化水素基、又はその組合せであって、少なくとも1個のO原子が、アルコキシル又はアルコキシ基が分子の残りの部分に結合している位置にあるものを意味する。アルコキシルの例には、OCH3、OCF3、OCH2CH3、OCH2CH2CH3、OCH2、及びOCH2CH2OCH3があるが、これらに限定されない。特定の実施態様において、アルコキシルは、本明細書中の他の場所に記載されているように任意に置換されている。いくつかの実施態様において、アルコキシルは、1個以上のハロにより任意に置換されている。本明細書では、特記されない限り、アミノアルキル又はアルキルアミノという用語は、記述された数の炭素原子、及び1個以上、一実施態様において、1~3個のN原子からなる、安定な直鎖若しくは分岐鎖、若しくは環式の炭化水素基、又はその組合せであって、少なくとも1個のN原子が、アミノアルキル又はアルキルアミノ基が分子の残りの部分に結合している位置にあるものを意味する。アミノアルキルの例には、NHCH3、N2、NHCH2CH3、NCH2CH3、NHCH2、NHCH2CH2NHCH3、及びNHCH2CH2N2があるがこれらに限定されない。一実施態様において、アミノアルキルは、本明細書中の他の場所に記載されているように任意に置換されている。いくつかの実施態様において、アミノアルキルは、1個以上のハロにより任意に置換されている。本明細書では、特記されない限り、アリールという用語は、少なくとも1個の芳香族炭化水素環を含む任意に置換された単環式又は多環式基又は環系を意味する。特定の実施態様において、アリールは、6~20個、6~15個、又は6~10個の環原子を有する。アリール基の例には、フェニル、ナフチル、フルオレニル、アズレニル、アントリル、フェナントリル、ピレニル、ビフェニル、及びテルフェニルがあるが、これらに限定されない。特定の実施態様において、アリールは、二環式、三環式、又は四環式炭素環であって、該環の1個が芳香族であり、該環のその他のものが、飽和、部分不飽和、又は芳香族であるものも意味し、例えば、ジヒドロナフチル、インデニル、インダニル、若しくはテトラヒドロナフチルである。特定の実施態様において、アリールは、二環式、三環式、又は四環式環系であってもよく、その場合、該環の少なくとも1個は芳香族であり、該環の1個以上は、O、S、及びNから独立に選択される1個以上のヘテロ原子を任意に含み、飽和でも部分不飽和でもよい。特定の実施態様において、アリールは、本明細書中の他の場所に記載されているように1個以上の置換基により任意に置換されている。本明細書では、特記されない限り、アリールアルキル又はアラルキルという用語は、アリールにより置換されている一価のアルキル基を意味する。アラルキルの例にはベンジルがあるが、これに限定されない。特定の実施態様において、アルキルとアリールは両方とも、本明細書中の他の場所に記載されているように1個以上の置換基で任意に置換されていてもよい。本明細書では、特記されない限り、ヘテロアリールアルキル又はヘテロアラルキルという用語は、ヘテロアリールにより置換されている一価のアルキル基を意味する。特定の実施態様において、アルキルとヘテロアリールは両方とも、本明細書中の他の場所に記載されているように1個以上の置換基で任意に置換されていてもよい。本明細書では、特記されない限り、ヘテロアリールという用語は、O、S、及びNから独立に選択される1個以上のヘテロ原子を有する少なくとも1個の芳香環を含む、任意に置換された単環式又は多環式基又は環系を意味する。一実施態様において、ヘテロアリール基のそれぞれの環は、1個若しくは2個のO原子、1個若しくは2個のS原子、及び/又は1~4個のN原子を含むことができ、但し、それぞれの環中のヘテロ原子の総数が4以下であり、それぞれの環が少なくとも1個の炭素原子を含むことを条件とする。特定の実施態様において、ヘテロアリールは、5~20個、5~15個、又は5~10個の環原子を有する。特定の実施態様において、ヘテロアリールは、二環式、三環式、又は四環式環であって、該環の1個が、O、S、及びNから独立に選択される1個以上のヘテロ原子を有する芳香族であり、該環のその他のものが、飽和、部分不飽和、又は芳香族であってもよく、かつ炭素環式であるか、又はO、S、及びNから独立に選択される1個以上のヘテロ原子を含んでいてもよい環も意味する。単環式ヘテロアリール基の例には、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリル、チアジアゾリル、チアゾリル、チエニル、テトラゾリル、トリアジニル、及びトリアゾリルがあるが、これらに限定されない。二環式ヘテロアリール基の例には、ベンゾフラニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾピラニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、フロピリジル、イミダゾピリジニル、イミダゾチアゾリル、インドリジニル、インドリル、インダゾリル、イソベンゾフラニル、イソベンゾチエニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、ナフチリジニル、オキサゾロピリジニル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリドピリジル、ピロロピリジル、キノリニル、キノキサリニル、キナゾリニル、チアジアゾロピリミジル、及びチエノピリジルがあるが、これらに限定されない。三環式ヘテロアリール基の例には、アクリジニル、ベンズインドリル、カルバゾリル、ジベンゾフラニル、ペリミジニル、フェナントロリニル、フェナントリジニル、フェナルサジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、及びキサンテニルがあるが、これらに限定されない。特定の実施態様において、ヘテロアリールは、本明細書中の他の場所に記載されているように1個以上の置換基で任意に置換されていてもよい。本明細書では、特記されない限り、ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクリルという用語は、O、S、及びNから独立に選択される1個以上のヘテロ原子を有する少なくとも1個の非芳香族の飽和又は部分的に飽和の環を含む、任意に置換された単環式又は多環式基又は環系を意味する。特定の実施態様において、ヘテロシクリル又はヘテロシクロアルキル基は、3~20個、3~15個、3~10個、3~8個、4~7個、又は5~6個の環原子を有する。特定の実施態様において、ヘテロシクリル又はヘテロシクロアルキルは、縮合又は橋架け環系を含み得る単環式、二環式、三環式、又は四環式環系であって、窒素又は硫黄原子が任意に酸化されていてもよく、窒素原子が任意に四級化されていてもよく、環炭素原子がオキソにより任意に置換されていてもよく、かついくつかの環が部分若しくは完全飽和、又は芳香族であってもよい環系である。ヘテロシクロアルキル又はヘテロシクリルは、安定な化合物の生成をもたらすヘテロ原子又は炭素原子において主要構造に結合していてもよい。例には、アゼピニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾフラノニル、ベンゾピラノニル、ベンゾピラニル、ベンゾテトラヒドロフラニル、ベンゾテトラヒドロチエニル、ベンゾチオピラニル、ベンゾオキサジニル、βカルボリニル、クロマニル、クロモニル、シンノリニル、クマリニル、デカヒドロイソキノリニル、ジヒドロベンズイソチアジニル、ジヒドロベンズイソキサジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロピラニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロピロリル、ジオキソラニル、14ジチアニル、フラノニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、インドリニル、イソベンゾテトラヒドロフラニル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソクロマニル、イソクマリニル、イソインドリニル、イソチアゾリジニル、イソキサゾリジニル、モルホリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、オキサゾリジノニル、オキサゾリジニル、オキシラニル、ピペラジニル、ピペリジニル、4ピペリドニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピロリジニル、ピロリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル、チアモルホリニル、チアゾリジニル、テトラヒドロキノリニル、及び135トリチアニルがあるが、これらに限定されない。特定の実施態様において、ヘテロシクリル又はヘテロシクロアルキル環が1個以上のOを含むとき、ヘテロシクリル又はヘテロシクロアルキルは、シクロアルコキシルと呼ぶこともできる。特定の実施態様において、ヘテロシクリル又はヘテロシクロアルキルは、本明細書中の他の場所に記載されているように1個以上の置換基で任意に置換されていてもよい。本明細書では、特記されない限り、ハロゲン、ハライド、又はハロという用語は、フッ素、塩素、臭素、及びヨウ素を意味する。本明細書では、特記されない限り、水素という用語は、プロトン、重水素、三重水素、及び/又はそれらの混合物を包含する。本明細書に記載される化合物において、水素によって占められる1つ以上の位置は、重水素及び/又は三重水素が濃縮されていてもよい。同位体が濃縮されたそのような類似体は、市販源から得られる好適な同位体標識出発材料から調製できるか、又は公知の文献手順を用いても調製できる。本明細書では、特記されない限り、任意に置換されているという用語は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、アルコキシル、アミノアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルなどの基が、例えば、それぞれ1つ以上の、一実施態様において、1、2、3、又は4つの置換基Q1により任意に置換されているC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C37シクロアルキル、C614アリール、C715アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリル;並びにハロ、シアノ、ニトロ、オキソ、CRa、CORa、CNRbRc、CNRbRc、ORa、OCRa、OCORa、OCNRbRc、OCNRbRc、OSRa、OS2Ra、OSNRbRc、OS2NRbRc、NRbRc、NRaCRd、NRaCORd、NRaCNRbRc、NRaCNRbRc、NRaSRd、NRaS2Rd、NRaSNRbRc、NRaS2NRbRc、SRa、SRa、S2Ra、SNRbRc、及びS2NRbRc式中、Ra、Rb、Rc、及びRdのそれぞれは、独立に、水素それぞれ1つ以上の、一実施態様において、1、2、3、又は4つの置換基Q1により任意に置換されているC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C37シクロアルキル、C614アリール、C715アラルキル、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり;或いはRbとRcとは、それらが結合しているN原子と共に、1つ以上の、一実施態様において、1、2、3、又は4つの置換基Q1により任意に置換されているヘテロアリール又はヘテロシクリルを形成するから独立に選択される1つ以上の置換基により置換され得ることを意味するものとする。本明細書では、特記されない限り、置換することのできる基は全て任意に置換されている。一実施態様において、各Q1は、シアノ、ハロ、オキソ、及びニトロ;並びにC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C37シクロアルキル、C614アリール、C715アラルキル、ヘテロアリール、及びヘテロシクリル;並びにCRe、CORe、CNRfRg、CNRfRg、ORe、OCRe、OCORe、OCNRfRg、OCNRfRg、OSRe、OS2Re、OSNRfRg、OS2NRfRg、NRfRg、NReCRh、NReCORh、NReCNRfRg、NReCNRfRg、NReSRh、NReS2Rh、NReSNRfRg、NReS2NRfRg、SRe、SRe、S2Re、SNRfRg、及びS2NRfRg式中、Re、Rf、Rg、及びRhのそれぞれは、独立に、水素;C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C37シクロアルキル、C614アリール、C715アラルキル、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり;或いはRfとRgとは、それらが結合しているN原子と共に、ヘテロアリール又はヘテロシクリルを形成するからなる群からから独立に選択される。本明細書では、特記されない限り、医薬として許容し得る塩という用語は、無機酸及び有機酸を含む、医薬として許容し得る非毒性の酸から;又は無機塩基及び有機塩基を含む、医薬として許容し得る非毒性の塩基から調製される塩を意味する。一実施態様において、好適な非毒性の酸には、酢酸、アルギン酸、アントラニル酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、カンファースルホン酸、クエン酸、エテンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、フロ酸、グルコン酸、グルタミン酸、グルコレン酸、ガラクツロン酸、グリシド酸、臭化水素酸、塩化水素酸、イセチオン酸、乳酸、マレイン酸、リンゴ酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、粘液酸、硝酸、パモ酸、パントテン酸、フェニル酢酸、プロピオン酸、リン酸、サリチル酸、ステアリン酸、コハク酸、スルファニル酸、硫酸、酒石酸、pトルエンスルホン酸があるが、これらに限定されない。本明細書では、特記されない限り、溶媒和物という用語は、本明細書で提供される化合物又はその塩であって、非共有結合の分子間力により結合した化学量論又は非化学量論的な量の溶媒をさらに含むものを意味する。溶媒が水である場合、溶媒和物は水和物である。本明細書は、特記されない限り、立体異性体という用語は、本明細書で提供される鏡像異性体的/立体異性体的に純粋な化合物及び鏡像異性体的/立体異性体的に濃縮された化合物の全てを包含する。本明細書では、特記されない限り、立体異性体的に純粋なという用語は、化合物の1個の立体異性体を含み、かつその化合物の他の立体異性体を実質的に含まない組成物を意味する。例えば、キラル中心を1個有する化合物の立体異性体的に純粋な組成物は、その化合物の反対の鏡像異性体を実質的に含まない。キラル中心を2個有する化合物の立体異性体的に純粋な組成物は、その化合物の他のジアステレオマーを実質的に含まない。典型的な立体異性体的に純粋な化合物は、約80重量を超えるその化合物の1個の立体異性体及び約20重量未満のその化合物の他の立体異性体、約90重量を超えるその化合物の1個の立体異性体及び約10重量未満のその化合物の他の立体異性体、約95重量を超えるその化合物の1個の立体異性体及び約5重量未満のその化合物の他の立体異性体、約97重量を超えるその化合物の1個の立体異性体及び約3重量未満のその化合物の他の立体異性体、又は約99重量を超えるその化合物の1個の立体異性体及び約1重量未満のその化合物の他の立体異性体を含む。本明細書では、特に指示されない限り、立体異性体的に濃縮されたという用語は、約55重量を超えるある化合物の1個の立体異性体、約60重量を超えるある化合物の1個の立体異性体、約70重量を超える、又は約80重量を超えるある化合物の1個の立体異性体を含む組成物を意味する。本明細書では、特に指示されない限り、鏡像異性体的に純粋なという用語は、キラル中心を1個有する化合物の立体異性体的に純粋な組成物を意味する。同様に、鏡像異性体的に濃縮されたという用語は、キラル中心を1個有する化合物の立体異性体的に濃縮された組成物を意味する。特定の実施態様において、本明細書では、特明されない限り、光学活性のある及び鏡像異性体的に活性のあるとは、約50以上、約70以上、約80以上、約90以上、約91以上、約92以上、約93以上、約94以上、約95以上、約96以上、約97以上、約98以上、約99以上、約995以上、又は約998以上の鏡像体過剰率を有する分子の集まりを意味する。特定の実施態様において、化合物は、検討されるラセミ化合物の総重量に基づき、約95以上の所望の鏡像異性体及び約5以下のあまり好ましくない鏡像異性体を含む。光学活性化合物を記載する際、接頭辞R及びSを用いて、キラル中心の周りの分子の絶対配置を示す。及びを用いて、化合物の旋光度、すなわち、偏光面が光学活性化合物によって回転する方向を示す。の接頭辞は、化合物が左旋性であること、すなわち、化合物が偏光面を左すなわち反時計回りに回転させることを示す。の接頭辞は、化合物が右旋性であること、すなわち、化合物が偏光面を右すなわち時計回りに回転させることを示す。しかしながら、光学回転の印である及びは、分子の絶対配置R及びSとは関連しない。本明細書では、特に指示されない限り、約又はおよそという用語は、当業者により決定される特定の値についての許容し得る誤差を意味し、これは、部分的には、その値の測定方法又は決定方法によって決まる。特定の実施態様において、約又はおよそという用語は、1、2、3、又は4標準偏差以内を意味する。特定の実施態様において、約又はおよそという用語は、所与の値又は範囲の50、20、15、10、9、8、7、6、5、4、3、2、1、05、又は005以内を意味する。本明細書では、特記されない限り、医薬として許容し得る担体、医薬として許容し得る賦形剤、生理的に許容し得る担体、又は生理的に許容し得る賦形剤という用語は、液体又は固体の充填剤、希釈剤、溶媒、又は封入材料などの、医薬として許容し得る材料、組成物、又はビヒクルを意味する。一実施態様において、それぞれの構成成分は、医薬製剤のその他の成分と適合性であり、また、過度の毒性、刺激、アレルギー応答、免疫原性、又はその他の問題若しくは合併症を伴わずに、ヒト及び動物の組織又は器官と接触させて用いるのに好適であり、妥当な利益/危険比に見合うものであるという意味において医薬として許容し得るものである。レミントン:製薬の科学及び実務;医薬賦形剤の手引き;並びに医薬添加剤の手引き;医薬の予備処方及び処方を参照されたい。本明細書では、特記されない限り、有効成分及び活性物質という用語は、病態、疾患、又は疾病の1つ以上の症状を治療、予防し、又は寛解させるために、単独又は1種以上の医薬として許容し得る賦形剤と組み合わせて対象に投与される化合物を意味する。本明細書では、有効成分及び活性物質は、本明細書に記載される化合物の光学活性異性体であり得る。本明細書では、特記されない限り、薬物及び治療剤という用語は、病態、疾患、又は疾病の1つ以上の症状を治療、予防、管理し、又は寛解させるために対象に投与される化合物、又はその医薬組成物を意味する。本明細書では、特に指示されない限り、治療する、治療する、及び治療という用語は、疾病若しくは疾患、又は該疾病若しくは疾患に関連する1つ以上の症状の根絶又は寛解を意味する。特定の実施態様において、該用語は、そのような疾病又は疾患を有する対象への1種以上の予防剤又は治療剤の投与によってもたらされる、疾病又は疾患の拡大又は悪化の最小化を意味する。いくつかの実施態様において、該用語は、他の追加的な活性剤の有無にかかわらず、特定の疾患の症状の発症後の、本明細書で提供される化合物の投与を意味する。本明細書では、特に指示されない限り、予防する、予防する、及び予防という用語は、疾病若しくは疾患、又はその1以上の症状の発症、再発、若しくは拡大の予防を意味する。特定の実施態様において、該用語は、他の追加的な活性化合物の有無にかかわらず、症状の発症前の、特に本明細書で提供される疾病又は疾患のリスクがある患者への、本明細書で提供される化合物による治療又は該化合物の投与を意味する。該用語は、特定の疾病の症状の阻害又は軽減を包含する。特に疾病の家族歴のある患者は、特定の実施態様における予防レジメンの候補である。さらに、症状再発の病歴を有する患者も、予防の潜在的候補である。この点で、予防という用語は、予防的治療という用語と互換的に用いることができる。本明細書では、特記されない限り、管理する、管理する、及び管理という用語は、疾病若しくは疾患、又はその1つ以上の症状の進行、拡大、若しくは悪化の予防又は緩徐化を意味する。多くの場合、予防剤及び/又は治療剤から対象が得る有益な効果は、該疾病又は疾患の治癒をもたらさない。この点で、管理という用語は、該疾病の再発を予防又は最小化するための、特定の疾病に既に罹患したことがある患者の治療を包含する。本明細書では、特記されない限り、特定の医薬組成物の投与による特定の疾患の症状の寛解は、該組成物の投与を原因とし得る、又は該組成物の投与に関連し得る、永続的でも一時的でもよく、持続的でも一過性でもよい減弱を意味する。本明細書では、特記されない限り、化合物の治療上有効な量は、疾病若しくは疾患の治療若しくは管理において治療的利益を与えるのに十分な量、又は該疾病若しくは疾患に関連する1つ以上の症状を遅延又は最小化するのに十分な量である。化合物の治療上有効な量は、該疾病又は疾患の治療又は管理において治療的利益を与える、単独又は他の療法と組み合わせた治療剤の量を意味する。治療上有効な量という用語は、治療全体を改善する量、疾病若しくは疾患の症状若しくは原因を低減若しくは回避する量、又は別の治療剤の治療効能を増強する量を包含することができる。本明細書では、特記されない限り、化合物の予防上有効な量は、疾病若しくは疾患を予防するか、又はその再発を予防するのに十分な量である。化合物の予防上有効な量は、該疾病の予防において予防的利益を与える、単独又は他の薬剤と組み合わせた治療剤の量を意味する。予防上有効な量という用語は、予防全体を改善する量、又は別の予防剤の予防効能を増強する量を包含することができる。本明細書では、特記されない限り、対象という用語は、霊長類、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、イヌ、ネコ、ウサギ、ラット、マウスなどを含むがこれらに限定されない、哺乳動物などの動物を含むように本明細書で定義される。具体的な実施態様において、対象はヒトである。本明細書では、特記されない限り、神経疾患という用語は、哺乳動物の中枢神経系又は末梢神経系の任意の病態を意味する。神経疾患という用語は、神経変性疾患、神経精神病、並びに情動障害を含むが、これらに限定されない。例示的な神経疾患には、MLS、ハンチントン病、ダウン症候群、多発梗塞性認知症、うつ病例えば、大うつ病性障害、気分変調症、及び双極性うつ障害、認知症、運動障害、精神病、アルコール依存症、心的外傷後ストレス障害などがあるが、これらに限定されない。神経疾患には、該疾患に関連する任意の病態も含まれる。例えば、神経変性疾患障害を治療する方法は、神経変性疾患に関連する記憶喪失及び/又は認知喪失を治療する方法を含む。例示的な方法であれば、神経変性疾患に特徴的なニューロン機能の喪失の治療又は予防も含むだろう。本明細書では、特記されない限り、精神病、統合失調症、強迫性障害、物質乱用、不安神経症、摂食障害、片頭痛という用語、及び本明細書中の他の場所に記載されている他のCNS疾患は、当技術分野におけるその認知された意味と一致するように本明細書で用いられる。例えば、精神障害の診断と統計の手引き及び多動性を伴う注意欠陥障害、又は注意欠陥多動性障害は、精神失調の診断と統計の手引きに見られる、認知された意味に従って、本明細書で使用される。本明細書では、特記されない限り、うつ病という用語は、大うつ病性障害、双極性障害、季節性情動障害、気分変調症、及び治療抵抗性うつ病を含むがこれらに限定されない、全ての形態のうつ病を含む。大うつ病性障害は、本明細書では、単極性うつ病及び大うつ病と互換的に用いられる。うつ病には、全ての形態の疲労及び認知障害などの、うつ病に関連することが多い任意の病態も含まれ得る。本明細書では、特記されない限り、疼痛という用語は、不快な感覚体験及び感情体験を意味する。本明細書で使用される疼痛という用語は、全ての範疇の疼痛を意味し、これには、刺激又は神経応答に関して記載される疼痛、例えば、体性痛及び神経因性疼痛;時間的に分類される疼痛、例えば、慢性疼痛及び急性疼痛;例えば、軽度、中等度、又は重度のような、その重症度に関して分類される疼痛;並びに疾患状態又は症候群の症状又は結果である疼痛、例えば、炎症性疼痛、癌性疼痛、AIDSの疼痛、関節症、片頭痛、三叉神経痛、心臓虚血、及び糖尿病性末梢神経因性疼痛が含まれる、93~98ページ;Williamsらの文献を参照されたい。疼痛は、混合病因による疼痛、二重機構疼痛、異痛症、カウザルギー、中枢性疼痛、知覚過敏、痛感過敏、感覚異常、及び痛覚過敏を含むことも意図される。さらに、疼痛という用語は、神経系の機能不全から生じる疼痛、すなわち、神経因性疼痛の臨床的特徴と、可能性のある一般的な病態生理学的機構とを併せ持つが、神経系の任意の部分における特定可能な病変によって引き起こされるのではない器質性疼痛状態を含む。本明細書では、特記されない限り、線維筋痛症という用語は、疲労及び様々な他の症状を伴う、びまん性又は特異的な筋肉、関節、又は骨の痛みを特徴とする慢性病態を意味する。かつて、線維筋痛症は、線維炎、慢性筋肉痛症候群、心因性リウマチ、及び緊張性筋肉痛などの他の名前で知られていた。本明細書では、特記されない限り、過体重及び肥満は、ボディマス指数により測定できる理想体重を超える例えば、理想の体脂肪を超える18才以上の成人を意味し、ボディマス指数は、総体脂肪と、過体重又は肥満の状態の結果としての疾病による早期の死又は障害を患う相対リスクに一般的に相関する。BMIは、キログラムで表した体重を、メートルで表した身長の二乗で割って、或いは、ポンドで表した体重に703をかけ、インチで表した身長の二乗で割って計算される。過体重の個体は、典型的には、BMIが約25~約29であり、肥満の個体は、典型的には、BMIが約30以上である。過剰な体重、過剰な体脂肪、及び肥満を示す他の手段には、体脂肪の直接測定及び又はウエスト対ヒップの比の測定がある。本明細書では、特記されない限り、代謝症候群という用語は、当分野での通常の意味に従って使用される。アメリカ心臓協会は、代謝症候群を、下記の症状の少なくとも3つ以上を持つものとして特徴付けている:1腹囲の増加男性の場合>102cm;女性の場合>88cm2トリグリセリドの増加≧150mgdL又はトリグリセリド増加に対する薬物治療3HDLコレステロールの減少男性の場合<40mgdL女性の場合<50mgdL又はHDLC減少に対する薬物治療4高血圧≧13085mmHg又は高血圧に対する薬物治療及び5高空腹時血糖≧110mgdL又は高血糖に対する薬物治療。世界保健機関によると、代謝症候群には、糖尿病、耐糖能異常、空腹時血糖異常、又はインスリン抵抗性に加えて、下記の症状の2つ以上がある個体が含まれる:1高血圧≧16090mmHg2高脂血症トリグリセリド濃度≧150mgdL及び/又はHDLコレステロール、男性の場合<35mgdL及び女性の場合39mgdL3中心性肥満ウエスト対ヒップ比、男性の場合>090及び女性の場合>085及び/又はBMI>30kgm2及び4ミクロアルブミン尿症尿中アルブミン排泄速度≧20μg分又はアルブミン対クレアチニン比≧20mgkg。B化合物一実施態様において、式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される:式中、Lは、C2C2、CC、NC2、OC2、C2N、C2O、C2S、S、pSq、又はuであり;Aは、であり;Bは、であり;A1A2は、NR7C、CNR7、OC、CO、NCR8、CR8N、CR8CR8、又はNNであり;A3は、N又はCR9であり;A4は、NR5、O、又はSであり;A5は、CR5又はNであり;A6は、N又はCR5であり;R1及びR2は、それぞれ独立に、水素、シアノ、若しくはハロ;又はそれぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アルケニル、アルコキシル、アミノアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、アミノ、イミノ、アミド、カルボニル、チオール、スルフィニル、若しくはスルホニルであり;或いはR1とR2とは、それらが結合している炭素原子と共に、1つ以上のR11により任意に置換されている環を形成し;R3及びR4は、それぞれ独立に、水素、シアノ、若しくはハロ;又はそれぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アルケニル、アルコキシル、アミノアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、アミノ、イミノ、アミド、カルボニル、チオール、スルフィニル、若しくはスルホニルであり;或いはR3とR4とは、それらが結合している原子と共に、1つ以上のR11により任意に置換されている環を形成し;R5は、水素、シアノ、若しくはハロ;又はそれぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アルケニル、アルコキシル、アミノアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、アミノ、イミノ、アミド、カルボニル、チオール、スルフィニル、若しくはスルホニルであり;或いはR4とR5とは、それらが結合している原子と共に、1つ以上のR11により任意に置換されている環を形成し;R19は、水素、シアノ、若しくはハロ;又はそれぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アルケニル、アルコキシル、アミノアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、アミノ、イミノ、アミド、カルボニル、チオール、スルフィニル、若しくはスルホニルであり;R20は、水素;又はそれぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボニル、若しくはスルホニルであり;R6の各出現は、独立に、水素、ハロ、又は1つ以上のハロにより任意に置換されているアルキルであり;R7は、水素又は1つ以上のハロにより任意に置換されているアルキルであり;R8の各出現は、独立に、水素、シアノ、若しくはハロ;又はそれぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アルケニル、アルコキシル、アミノアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヒドロキシル、アミノ、イミノ、アミド、カルボニル、チオール、スルフィニル、若しくはスルホニルであり;R9は、水素、シアノ、ハロ、1つ以上のハロにより任意に置換されているアルキル、又は1つ以上のハロにより任意に置換されているアルコキシルであり;R10は、水素又は1つ以上のハロにより任意に置換されているアルキルであり;R11の各出現は、独立に、水素、ハロゲン、シアノ、O、OR13、NR13R14、NCR14、CNR13R14、CR13、COR13、OCR13、SR13、SR13、S2R13、S2NR13R14、1つ以上のR12により任意に置換されているアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているシクロアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているアラルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアラルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているアリール、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアリール、又は1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロシクリルであり;R12の各出現は、独立に、水素、1つ以上のR13により任意に置換されているアルキル、1つ以上のR13により任意に置換されているシクロアルキル、ハロゲン、シアノ、O、OR13、NR13R14、NCR14、CNR13R14、CR13、COR13、OCR13、SR13、SR13、S2R13、又はS2NR13R14であり;R13及びR14の各出現は、独立に、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アラルキルヘテロアラルキル、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリルであり或いは、R13とR14とは共に、3~10員環を形成することができ;かつuは、2又は3であり;かつp及びqは、それぞれ独立に、0、1、又は2であるが、p及びqの一方が0である場合、他方が1又は2であることを条件とする。一実施態様において、Lは、C2C2、CC、NC2、OC2、C2N、C2O、C2S、又はSである。一実施態様において、LはC2C2である。一実施態様において、LはCCである。一実施態様において、LはNC2である。一実施態様において、LはOC2である。一実施態様において、LはC2Nである。一実施態様において、LはC2Oである。一実施態様において、LはC2Sである。一実施態様において、LはSである。一実施態様において、LはpSq、CHCH、又はuである。一実施態様において、LはpSqである。一実施態様において、LはCHCHである。一実施態様において、Lはuである。一実施態様において、Aはである。一実施態様において、Aはである。一実施態様において、A1A2はNR7Cである。一実施態様において、A1A2はCNR7である。一実施態様において、A1A2はOCである。一実施態様において、A1A2はCOである。一実施態様において、A1A2はNCR8である。一実施態様において、A1A2はCR8Nである。一実施態様において、A1A2はCR8CR8である。一実施態様において、A1A2はNNである。一実施態様において、A3はNである。一実施態様において、A3はCR9である。一実施態様において、A4はNR5である。一実施態様において、A4はOである。一実施態様において、A4はSである。一実施態様において、A5はNである。一実施態様において、A5はCR5である。一実施態様において、A6はNである。一実施態様において、A6はCR5である。一実施態様において、R1は水素である。一実施態様において、R1はシアノである。一実施態様において、R1はハロである。一実施態様において、R1は、任意に置換されているアルキルである。一実施態様において、R1は、任意に置換されているアルケニルである。一実施態様において、R1は、任意に置換されているアルコキシルである。一実施態様において、R1は、任意に置換されているアミノアルキルである。一実施態様において、R1は、任意に置換されているヘテロアルキルである。一実施態様において、R1は、任意に置換されているシクロアルキルである。一実施態様において、R1は、任意に置換されているアリールである。一実施態様において、R1は、任意に置換されているヘテロアリールである。一実施態様において、R1は、任意に置換されているヘテロシクリルである。一実施態様において、R1は、任意に置換されているヒドロキシルである。一実施態様において、R1は、任意に置換されているアミノである。一実施態様において、R1は、任意に置換されているイミノである。一実施態様において、R1は、任意に置換されているアミドである。一実施態様において、R1は、任意に置換されているカルボニルである。一実施態様において、R1は、任意に置換されているチオールである。一実施態様において、R1は、任意に置換されているスルフィニルである。一実施態様において、R1は、任意に置換されているスルホニルである。一実施態様において、R1は1つ以上のR11により任意に置換されている。一実施態様において、R2は水素である。一実施態様において、R2はシアノである。一実施態様において、R2はハロである。一実施態様において、R2は、任意に置換されているアルキルである。一実施態様において、R2は、任意に置換されているアルケニルである。一実施態様において、R2は、任意に置換されているアルコキシルである。一実施態様において、R2は、任意に置換されているアミノアルキルである。一実施態様において、R2は、任意に置換されているヘテロアルキルである。一実施態様において、R2は、任意に置換されているシクロアルキルである。一実施態様において、R2は、任意に置換されているアリールである。一実施態様において、R2は、任意に置換されているヘテロアリールである。一実施態様において、R2は、任意に置換されているヘテロシクリルである。一実施態様において、R2は、任意に置換されているヒドロキシルである。一実施態様において、R2は、任意に置換されているアミノである。一実施態様において、R2は、任意に置換されているイミノである。一実施態様において、R2は、任意に置換されているアミドである。一実施態様において、R2は、任意に置換されているカルボニルである。一実施態様において、R2は、任意に置換されているチオールである。一実施態様において、R2は、任意に置換されているスルフィニルである。一実施態様において、R2は、任意に置換されているスルホニルである。一実施態様において、R2は1つ以上のR11により任意に置換されている。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、1つ以上のR11により任意に置換されている環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている芳香族環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている非芳香族環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている部分的に飽和の環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている5員環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている6員環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている9員環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている10員環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているフェニル環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているピリジル環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているピリミジニル環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているピラジニル環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているベンゾチオフェニル環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているベンゾフラニル環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているインドリル環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているベンゾイミダゾリル環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているベンゾオキサゾリル環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているベンゾチアゾリル環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているチエノピリジニル環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているフロピリジニル環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているピロロピリジニル環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているナフチル環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているキノキサリニル環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているキナゾリニル環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているシンノリニル環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているナフチリジニル環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているキノリニル環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているベンゾd13ジオキソリル環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている5員ヘテロアリール環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、O、S、及びNからなる群から選択される1つ以上の追加のヘテロ原子を有する任意に置換されている環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、追加のヘテロ原子が全くない任意に置換されている環を形成する。一実施態様において、R3は水素である。一実施態様において、R3はシアノである。一実施態様において、R3はハロである。一実施態様において、R3は、任意に置換されているアルキルである。一実施態様において、R3は、任意に置換されているアルケニルである。一実施態様において、R3は、任意に置換されているアルコキシルである。一実施態様において、R3は、任意に置換されているアミノアルキルである。一実施態様において、R3は、任意に置換されているヘテロアルキルである。一実施態様において、R3は、任意に置換されているシクロアルキルである。一実施態様において、R3は、任意に置換されているアリールである。一実施態様において、R3は、任意に置換されているヘテロアリールである。一実施態様において、R3は、任意に置換されているヘテロシクリルである。一実施態様において、R3は、任意に置換されているヒドロキシルである。一実施態様において、R3は、任意に置換されているアミノである。一実施態様において、R3は、任意に置換されているイミノである。一実施態様において、R3は、任意に置換されているアミドである。一実施態様において、R3は、任意に置換されているカルボニルである。一実施態様において、R3は、任意に置換されているチオールである。一実施態様において、R3は、任意に置換されているスルフィニルである。一実施態様において、R3は、任意に置換されているスルホニルである。一実施態様において、R3は、1つ以上のR11により任意に置換されている。一実施態様において、R3は、水素;又はそれぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボニル、若しくはスルホニルである。一実施態様において、R4は水素である。一実施態様において、R4はシアノである。一実施態様において、R4はハロである。一実施態様において、R4は、任意に置換されているアルキルである。一実施態様において、R4は、任意に置換されているアルケニルである。一実施態様において、R4は、任意に置換されているアルコキシルである。一実施態様において、R4は、任意に置換されているアミノアルキルである。一実施態様において、R4は、任意に置換されているヘテロアルキルである。一実施態様において、R4は、任意に置換されているシクロアルキルである。一実施態様において、R4は、任意に置換されているアリールである。一実施態様において、R4は、任意に置換されているヘテロアリールである。一実施態様において、R4は、任意に置換されているヘテロシクリルである。一実施態様において、R4は、任意に置換されているヒドロキシルである。一実施態様において、R4は、任意に置換されているアミノである。一実施態様において、R4は、任意に置換されているイミノである。一実施態様において、R4は、任意に置換されているアミドである。一実施態様において、R4は、任意に置換されているカルボニルである。一実施態様において、R4は、任意に置換されているチオールである。一実施態様において、R4は、任意に置換されているスルフィニルである。一実施態様において、R4は、任意に置換されているスルホニルである。一実施態様において、R4は1つ以上のR11により任意に置換されている。一実施態様において、R4は、水素;又はそれぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボニル、若しくはスルホニルである。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、1つ以上のR11により任意に置換されている環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている5員環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている6員環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている9員環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている10員環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている芳香族環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている非芳香族環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている部分的に飽和の環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているフェニル環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているピリジル環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているピリミジニル環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているピラジニル環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているベンゾチオフェニル環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているベンゾフラニル環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているインドリル環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているベンゾイミダゾリル環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているベンゾオキサゾリル環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているベンゾチアゾリル環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているチエノピリジニル環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているフロピリジニル環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているピロロピリジニル環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているナフチル環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているキノキサリニル環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているキナゾリニル環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているシンノリニル環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているナフチリジニル環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているキノリニル環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているベンゾd13ジオキソリル環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている5員非芳香族環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている6員非芳香族環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている9員非芳香族環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている10員非芳香族環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている部分的に飽和の9員環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている部分的に飽和の10員環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、O、S、及びNからなる群から選択される1つ以上の追加のヘテロ原子を有する任意に置換されている環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、追加のヘテロ原子が全くない任意に置換されている環を形成する。一実施態様において、R5は水素である。一実施態様において、R5はシアノである。一実施態様において、R5はハロである。一実施態様において、R5は、任意に置換されているアルキルである。一実施態様において、R5は、任意に置換されているアルケニルである。一実施態様において、R5は、任意に置換されているアルコキシルである。一実施態様において、R5は、任意に置換されているアミノアルキルである。一実施態様において、R5は、任意に置換されているヘテロアルキルである。一実施態様において、R5は、任意に置換されているシクロアルキルである。一実施態様において、R5は、任意に置換されているアリールである。一実施態様において、R5は、任意に置換されているヘテロアリールである。一実施態様において、R5は、任意に置換されているヘテロシクリルである。一実施態様において、R5は、任意に置換されているヒドロキシルである。一実施態様において、R5は、任意に置換されているアミノである。一実施態様において、R5は、任意に置換されているイミノである。一実施態様において、R5は、任意に置換されているアミドである。一実施態様において、R5は、任意に置換されているカルボニルである。一実施態様において、R5は、任意に置換されているチオールである。一実施態様において、R5は、任意に置換されているスルフィニルである。一実施態様において、R5は、任意に置換されているスルホニルである。一実施態様において、R5は1つ以上のR11により任意に置換されている。一実施態様において、R5は、水素;又はそれぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボニル、若しくはスルホニルである。一実施態様において、R4とR5とは、それらが結合している原子と共に、1つ以上のR11により任意に置換されている環を形成する。一実施態様において、R4とR5とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている5員環を形成する。一実施態様において、R4とR5とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている6員環を形成する。一実施態様において、R4とR5とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている9員環を形成する。一実施態様において、R4とR5とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている10員環を形成する。一実施態様において、R4とR5とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている芳香族環を形成する。一実施態様において、R4とR5とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている非芳香族環を形成する。一実施態様において、R4とR5とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている部分的に飽和の環を形成する。一実施態様において、R4とR5とは、それらが結合している原子と共に、O、S、及びNからなる群から選択される1つ以上の一実施態様において、1、2、3又は4つの追加のヘテロ原子を有する任意に置換されている環を形成する。一実施態様において、R4とR5とは、それらが結合している原子と共に、追加のヘテロ原子が全くない任意に置換されている環を形成する。一実施態様において、R19は水素である。一実施態様において、R19はシアノである。一実施態様において、R19はハロである。一実施態様において、R19は、任意に置換されているアルキルである。一実施態様において、R19は、任意に置換されているアルケニルである。一実施態様において、R19は、任意に置換されているアルコキシルである。一実施態様において、R19は、任意に置換されているアミノアルキルである。一実施態様において、R19は、任意に置換されているヘテロアルキルである。一実施態様において、R19は、任意に置換されているシクロアルキルである。一実施態様において、R19は、任意に置換されているアリールである。一実施態様において、R19は、任意に置換されているヘテロアリールである。一実施態様において、R19は、任意に置換されているヘテロシクリルである。一実施態様において、R19は、任意に置換されているヒドロキシルである。一実施態様において、R19は、任意に置換されているアミノである。一実施態様において、R19は、任意に置換されているイミノである。一実施態様において、R19は、任意に置換されているアミドである。一実施態様において、R19は、任意に置換されているカルボニルである。一実施態様において、R19は、任意に置換されているチオールである。一実施態様において、R19は、任意に置換されているスルフィニルである。一実施態様において、R19は、任意に置換されているスルホニルである。一実施態様において、R19は1つ以上のR11により任意に置換されている。一実施態様において、R20は水素である。一実施態様において、R20は、任意に置換されているアルキルである。一実施態様において、R20は、任意に置換されているアルケニルである。一実施態様において、R20は、任意に置換されているヘテロアルキルである。一実施態様において、R20は、任意に置換されているシクロアルキルである。一実施態様において、R20は、任意に置換されているアリールである。一実施態様において、R20は、任意に置換されているヘテロアリールである。一実施態様において、R20は、任意に置換されているヘテロシクリルである。一実施態様において、R20は、任意に置換されているカルボニルである。一実施態様において、R20は、任意に置換されているスルホニルである。一実施態様において、R20は1つ以上のR11により任意に置換されている。一実施態様において、R6は水素である。一実施態様において、R6はハロである。一実施態様において、R6は、1つ以上のハロにより任意に置換されているアルキルである。一実施態様において、R7は水素である。一実施態様において、R7は、1つ以上のハロにより任意に置換されているアルキルである。一実施態様において、R8は水素である。一実施態様において、R8はシアノである。一実施態様において、R8はハロである。一実施態様において、R8は、任意に置換されているアルキルである。一実施態様において、R8は、任意に置換されているアルケニルである。一実施態様において、R8は、任意に置換されているアルコキシルである。一実施態様において、R8は、任意に置換されているアミノアルキルである。一実施態様において、R8は、任意に置換されているヘテロアルキルである。一実施態様において、R8は、任意に置換されているシクロアルキルである。一実施態様において、R8は、任意に置換されているアリールである。一実施態様において、R8は、任意に置換されているヘテロアリールである。一実施態様において、R8は、任意に置換されているヘテロシクリルである。一実施態様において、R8は、任意に置換されているヒドロキシルである。一実施態様において、R8は、任意に置換されているアミノである。一実施態様において、R8は、任意に置換されているイミノである。一実施態様において、R8は、任意に置換されているアミドである。一実施態様において、R8は、任意に置換されているカルボニルである。一実施態様において、R8は、任意に置換されているチオールである。一実施態様において、R8は、任意に置換されているスルフィニルである。一実施態様において、R8は、任意に置換されているスルホニルである。一実施態様において、R8は1つ以上のR11により任意に置換されている。一実施態様において、R9は水素である。一実施態様において、R9はシアノである。一実施態様において、R9はハロである。一実施態様において、R9は、1つ以上のハロにより任意に置換されているアルキルである。一実施態様において、R9は、1つ以上のハロにより任意に置換されているアルコキシルである。一実施態様において、R10は水素である。一実施態様において、R10は、1つ以上のハロにより任意に置換されているアルキルである。一実施態様において、R11は水素である。一実施態様において、R11はハロゲンである。一実施態様において、R11はシアノである。一実施態様において、R11はOである。一実施態様において、R11はOR13である。一実施態様において、R11はNR13R14である。一実施態様において、R11はNCR14である。一実施態様において、R11はCNR13R14である。一実施態様において、R11はCR13である。一実施態様において、R11はCOR13である。一実施態様において、R11はOCR13である。一実施態様において、R11はSR13である。一実施態様において、R11はSR13である。一実施態様において、R11はS2R13である。一実施態様において、R11はS2NR13R14である。一実施態様において、R11は、1つ以上のR12により任意に置換されているアルキルである。一実施態様において、R11は、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアルキルである。一実施態様において、R11は、1つ以上のR12により任意に置換されているシクロアルキルである。一実施態様において、R11は、1つ以上のR12により任意に置換されているアラルキルである。一実施態様において、R11は、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアラルキルである。一実施態様において、R11は、1つ以上のR12により任意に置換されているアリールである。一実施態様において、R11は、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアリールである。一実施態様において、R11は、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロシクリルである。一実施態様において、R12は水素である。一実施態様において、R12は、1つ以上のR13により任意に置換されているアルキルである。一実施態様において、R12は、1つ以上のR13により任意に置換されているシクロアルキルである。一実施態様において、R12はハロゲンである。一実施態様において、R12はシアノである。一実施態様において、R12はOである。一実施態様において、R12はOR13である。一実施態様において、R12はNR13R14である。一実施態様において、R12はNCR14である。一実施態様において、R12はCNR13R14である。一実施態様において、R12はCR13である。一実施態様において、R12はCOR13である。一実施態様において、R12はOCR13である。一実施態様において、R12はSR13である。一実施態様において、R12はSR13である。一実施態様において、R12はS2R13である。一実施態様において、R12はS2NR13R14である。一実施態様において、R13は水素である。一実施態様において、R13はアルキルである。一実施態様において、R13はヘテロアルキルである。一実施態様において、R13はシクロアルキルである。一実施態様において、R13はアラルキルである。一実施態様において、R13はヘテロアラルキルである。一実施態様において、R13はアリールである。一実施態様において、R13はヘテロアリールである。一実施態様において、R13はヘテロシクリルである。一実施態様において、R14は水素である。一実施態様において、R14はアルキルである。一実施態様において、R14はヘテロアルキルである。一実施態様において、R14はシクロアルキルである。一実施態様において、R14はアラルキルである。一実施態様において、R14はヘテロアラルキルである。一実施態様において、R14はアリールである。一実施態様において、R14はヘテロアリールである。一実施態様において、R14はヘテロシクリルである。一実施態様において、R13とR14とは共に3員~10員の環を形成する。一実施態様において、uは2である。一実施態様において、uは3である。一実施態様において、pは0である。一実施態様において、pは1である。一実施態様において、pは2である。一実施態様において、qは0である。一実施態様において、qは1である。一実施態様において、qは2である。一実施態様において、pは0であり、qは1又は2である。一実施態様において、qは0であり、pは1又は2である。A、B、L、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R19、R20、A1、A2、A3、A4、A5、A6、u、p、及びqの組み合わせのいずれも、本開示により包含され、本明細書において具体的に提供される。一実施態様において、LはCH2CH2、CHCH、OCH2、NHCH2、CH2O、CH2NH、CH2S、又はSである。一実施態様において、LはCH2CH2である。一実施態様において、LはCHCHである。一実施態様において、LはOCH2である。一実施態様において、LはNHCH2である。一実施態様において、LはCH2Oである。一実施態様において、LはCH2NHである。一実施態様において、LはCH2Sである。一実施態様において、LはSである。一実施態様において、Aがである式中、R1、R2、A1、及びA2は本明細書中で別の場所に定義されている、式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、Bがである式中、R3、R4、及びA4は本明細書中で別の場所に定義されている、式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供され、式中、R1、R2、R3、R4、A1、A2、A4、及びLは本明細書中で別の場所に定義されている。一実施態様において、Lは2又はCHCHである。一実施態様において、A1A2は、Aが、R1、R2、及びR8から選択される1つ以上の置換基複数可により任意に置換されているピリジンであるようにCR8CR8であり、Aが、R1、R2、及びR8から選択される1つ以上の置換基複数可により任意に置換されているピリミジンであるようにCR8Nであり、又はAが、R1、R2、及びR8から選択される1つ以上の置換基複数可により任意に置換されているピラジンであるようにNCR8である式中、R1、R2、及びR8は本明細書中で別の場所に定義されている。一実施態様において、Aは、1つ以上のメチル、エチル、CF3、ハロ、シアノ、カルボキサミド、イミダゾリル、又はピリジルにより任意に置換されているピリジン、ピリミジン、又はピラジンであり;或いは2つの隣接する置換基が、それらが結合している原子と共に、5員環又は6員環を形成する。一実施態様において、Aは任意に置換されているキノキサリン2オンである。一実施態様において、R3は、任意に置換されているフェニル又はピリジルである。一実施態様において、A4はNR5であり、かつR5は、水素;又はそれぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アルケニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボニル、若しくはスルホニルであり;或いはR4とR5とは、それらが結合している原子と共に、1つ以上のR11により任意に置換されている環を形成する。一実施態様において、R5は、水素又はメチルである。一実施態様において、R4はHである。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているアリール又はヘテロアリールを形成する。一実施態様において、Aは任意に置換されているピリジルである。一実施態様において、Aは、任意に置換されているピリミジルである。一実施態様において、Aは、任意に置換されているピリダジニルである。一実施態様において、Aは、1つ以上のハロ、シアノ、ヒドロキシル、メチル、エチル、CF3、メトキシ、エトキシ、OCF3、アミド、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、又はヘテロシクリルにより任意に置換されている。具体的な例には下記があるが、これらに限定されない:。一実施態様において、A4はNR5である。一実施態様において、R5は、H又はCH3である。一実施態様において、A4は、NH又はNCH3である。一実施態様において、A6は、CH又はNである。一実施態様において、R3は水素である。一実施態様において、R3は、ハロ、又はシアノである。一実施態様において、R3は、それぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているメチル、フェニル、ピリジル、フラニル、チエニル、ベンゾフラニル、ナフチル、キノリニル、又はベンゾジオキソリルである。一実施態様において、R3は、それぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているメチル、フェニル、又はピリジルである。一実施態様において、R3は、それぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アリール、又はヘテロアリールである。一実施態様において、R4は水素である。一実施態様において、R4は、ハロ、又はシアノである。一実施態様において、R4は、それぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているメチル、フェニル、又はピリジルである。一実施態様において、R4は、それぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているメチル、フェニル、ピリジル、フラニル、チエニル、ベンゾフラニル、ナフチル、キノリニル、又はベンゾジオキソリルである。一実施態様において、R4は、それぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アリール、又はヘテロアリールである。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、1つ以上のR11により任意に置換されているフェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ナフチル、キノリニル、又はベンゾジオキソリル環を形成する。一実施態様において、R8の各出現は、独立に、水素、ハロ、シアノ、CH3、OCH3、CF3、又はOCF3である。一実施態様において、R8の各出現は、独立に、水素、フルオロ、クロロ、シアノ、CH3、又はCF3である。一実施態様において、R8の各出現は、独立に、水素又はCH3である。一実施態様において、R8は水素である。一実施態様において、R11の各出現は、独立に、水素、フルオロ、クロロ、CH3、OCH3、CF3、OCF3、OH、エチル、プロピル、イソプロピル、tブチル、又はフェニルである。一実施態様において、Bは、下記からなる群から選択される:式中、R3、R4、R5、R11、及びA4は、本明細書中で別な場所に定義されており;kは、0、1、2、3、又は4であり;Gの各出現は、独立に、CH又はNであり;かつ、Jは、O、S、NH、又はCH2である。一実施態様において、R3は水素である。一実施態様において、R3は、それぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アリール、又はヘテロアリールである。一実施態様において、R3は、水素;又はそれぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールである。一実施態様において、R4は水素である。一実施態様において、R4は、それぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アリール、又はヘテロアリールである。一実施態様において、R4は、水素;又はそれぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールである。一実施態様において、R5は水素である。一実施態様において、R5は、それぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アリール、又はヘテロアリールである。一実施態様において、R5は、水素;又はそれぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールである。一実施態様において、R11は水素である。一実施態様において、R11は、それぞれ1つ以上のR12により任意に置換されているアルキル、アリール、又はヘテロアリールである。一実施態様において、A4は、O、S、NH、又はNR5である。一実施態様において、R11の各出現は、独立に、水素;又はそれぞれ1つ以上のR12により任意に置換されているアルキル、アリール、若しくはヘテロアリールである。一実施態様において、Bはである。一実施態様において、LがCH2CH2である式若しくは式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、A4がNR5である式若しくは式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、A4がNR5であり、かつLがCH2CH2である式若しくは式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、A1A2はNR7Cである。一実施態様において、A1A2はCNR7である。一実施態様において、A1A2はNCHである。一実施態様において、A1A2はCHNである。一実施態様において、A1A2はCHCHである。一実施態様において、A1A2はNNである。一実施態様において、R7は水素である。一実施態様において、R7はメチルである。一実施態様において、R7はアルキルである。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、1つ以上のR11により任意に置換されているフェニル環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している原子と共に、1つ以上のR11により任意に置換されているピリジル環を形成する。一実施態様において、R1とR2とが、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されているピリジル環を形成する式若しくはの化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、Aは、任意に置換されているピリド43dピリミジン4オン又はピリド34dピリミジン4オンである。一実施態様において、Aは、それぞれ任意に置換されているピリド23bピラジン、ピリド34bピラジン、又はナフチリジニルである。一実施態様において、Aは、それぞれ任意に置換されているピリジルピリミジル又はナフチリジニルである。一実施態様において、Aは、1つ以上のハロ、シアノ、メチル、又はCF3により任意に置換されている。一実施態様において、Lは2又はCHCHである。一実施態様において、R3は、任意に置換されているフェニル又はピリジルである。一実施態様において、R4はHである。一実施態様において、A4はNR5であり、かつ、R5は水素又はメチルである。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているアリール又はヘテロアリールを形成する。具体的な例には下記があるが、これらに限定されない:。一実施態様において、が、である式中、R8は本明細書中で他の場所に定義されており;R15の各出現は、独立に:水素、ハロ、シアノ、OR13、NR13R14、NCR14、CNR13R14、CR13、COR13、OCR13、SR13、SR13、S2R13、S2NR13R14、1つ以上のR12により任意に置換されているアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているシクロアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているアラルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアラルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているアリール、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアリール、又は1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロシクリルであり;或いは、R15の2つの出現が隣接する炭素原子に結合している場合、R15の2つの隣接する出現は、それらが結合している炭素原子と共に、1つ以上のR11により任意に置換されている環を形成することができ;式中、R11、R12、R13、及びR14は、本明細書中で別な場所に定義されており;かつ、mは0、1、2、3、又は4である式若しくはの化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、R8は、水素又はメチルである。一実施態様において、Lは、2又はCHCHである。一実施態様において、Lは、OCH2、NHCH2、CH2O、CH2S、又はSである。一実施態様において、Aは、1つ以上のハロ、シアノ、メチル、エチル、CF3、OCH3、又はOCF3により任意に置換されているキノキサリニルである。一実施態様において、R3は、任意に置換されているシクロアルキル、フェニル、ピリジル、フラニル、又はチエニルである。一実施態様において、R4はHである。一実施態様において、A4はNR5であり、かつ、R5は、水素又はメチルである。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているアリール又はヘテロアリールを形成する。一実施態様において、R4とR5とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている5員環又は6員環を形成する。一実施態様において、A4は、O又はSである。具体的な例には下記があるが、これらに限定されない:。一実施態様において、が、である式中、R15の各出現は、独立に:水素、ハロ、シアノ、OR13、NR13R14、NCR14、CNR13R14、CR13、COR13、OCR13、SR13、SR13、S2R13、S2NR13R14、1つ以上のR12により任意に置換されているアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているシクロアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているアラルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアラルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているアリール、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアリール、又は1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロシクリルであり;或いはR15の2つの出現が隣接する炭素原子に結合している場合、R15の2つの隣接する出現は、それらが結合している炭素原子と共に、1つ以上のR11により任意に置換されている環を形成することができ;式中、R11、R12、R13、及びR14は本明細書中で別な場所に定義されており;かつ、mは0、1、2、3、又は4である、式若しくは式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、R8は、水素又はメチルである。一実施態様において、Lは、2又はCHCHである。一実施態様において、Aは、1つ以上のハロ、シアノ、メチル、エチル、CF3、OCH3、又はOCF3により任意に置換されているキノリニルである。一実施態様において、Aは、任意に置換されているフェナントロリニルである。一実施態様において、R3は、任意に置換されているフェニル、ピリジル、フラニル、又はチエニルである。一実施態様において、R4はHである。一実施態様において、A4はNR5であり、かつ、R5は、水素又はメチルである。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているアリール又はヘテロアリールを形成する。具体的な例には下記があるが、これらに限定されない:。一実施態様において、が、である式中、R15の各出現は、独立に:水素、ハロ、シアノ、OR13、NR13R14、NCR14、CNR13R14、CR13、COR13、OCR13、SR13、SR13、S2R13、S2NR13R14、1つ以上のR12により任意に置換されているアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているシクロアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているアラルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアラルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているアリール、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアリール、又は1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロシクリルであり;或いは、R15の2つの出現が隣接する炭素原子に結合している場合、R15の2つの隣接する出現は、それらが結合している炭素原子と共に、1つ以上のR11により任意に置換されている環を形成することができ;式中、R11、R12、R13、及びR14は本明細書中で別な場所に定義されており;かつ、mは0、1、2、3、又は4である、式若しくは式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、R8は、水素又はメチルである。一実施態様において、Lは、2又はCHCHである。一実施態様において、Aは、1つ以上のハロ、シアノ、メチル、エチル、CF3、OCH3、又はOCF3により任意に置換されているキナゾリニルである。一実施態様において、R3は、任意に置換されているフェニル、ピリジル、フラニル、又はチエニルである。一実施態様において、R4はHである。一実施態様において、A4はNR5であり、かつ、R5は、水素又はメチルである。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているアリール又はヘテロアリールを形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているヘテロシクリル環を形成する。具体的な例には下記があるが、これらに限定されない:。一実施態様において、が、である式中、A2は、NH、NCH3、又はOであり;R15の各出現は、独立に:水素、ハロ、シアノ、OR13、NR13R14、NCR14、CNR13R14、CR13、COR13、OCR13、SR13、SR13、S2R13、S2NR13R14、1つ以上のR12により任意に置換されているアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているシクロアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているアラルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアラルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているアリール、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアリール、又は1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロシクリルであり;或いは、R15の2つの出現が隣接する炭素原子に結合している場合、R15の2つの隣接する出現は、それらが結合している炭素原子と共に、1つ以上のR11により任意に置換されている環を形成することができ;式中、R11、R12、R13、及びR14は本明細書中で別な場所に定義されており;かつ、mは、0、1、2、3、又は4である、式若しくは式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、Lは、2又はCHCHである。一実施態様において、各R15は、独立に、ハロ、シアノ、メチル、エチル、CF3、OCH3、又はOCF3である。一実施態様において、R15の2つの隣接する出現は、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されているフェニルを形成する。一実施態様において、R3は、任意に置換されているフェニル、ピリジル、フラニル、ベンゾフラニル、チエニル、ベンゾジオキソリル、ナフチル、又はキノリニルである。一実施態様において、R4はHである。一実施態様において、R4はフェニルである。一実施態様において、A4はNR5であり、かつ、R5は、水素又はメチルである。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているアリール又はヘテロアリールを形成する。一実施態様において、A4は、O又はSである。具体的な例には下記があるが、これらに限定されない:。一実施態様において、Aがである式中、R1、R2、A1、及びA2は本明細書中で別の場所に定義されている、式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、Aは、任意に置換されているフェニル又はナフチルである。一実施態様において、Aは、任意に置換されているイソキノリニルである。一実施態様において、Aは、任意に置換されているイソキノリン1オニルである。一実施態様において、Lは、2又はCHCHである。一実施態様において、Bは任意に置換されているフェニルイミダゾリルである。具体的な例には下記があるが、これらに限定されない:。一実施態様において、Bがである式中、R3、R4、及びA5は本明細書中で別の場所に定義されている、式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、A5はCHである。一実施態様において、R3はフェニルであり、かつ、R4はHである。一実施態様において、A5はNである。一実施態様において、R3はHであり、かつ、R4はピリジルである。一実施態様において、具体的な例には下記があるが、これらに限定されない:。一実施態様において、A5はNである。一実施態様において、A5はCR5である。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている9員又は10員ヘテロアリール環を形成する。一実施態様において、A5はCHである。一実施態様において、R4は水素である。一実施態様において、R3は、それぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アリール、又はヘテロアリールである。一実施態様において、A5はNである。一実施態様において、R3は水素である。一実施態様において、R4は、それぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アリール、又はヘテロアリールである。一実施態様において、Bがである式中、R3、R4、及びA5は本明細書中で別の場所に定義されている、式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、A5はNである。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている9員又は10員ヘテロアリール環を形成する。一実施態様において、A5はCR5である。一実施態様において、R5は、H又はCH3である。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているピリジル環を形成する。一実施態様において、Aは、任意に置換されている6員環~10員環を形成する。具体的な例には下記があるが、これに限定されない:。一実施態様において、A5はCR5である。一実施態様において、R5は、H、ハロ、CH3、シクロアルキル、又はヘテロシクリルである。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているピリミジニル、ピラジニル、又はピリダジニル環を形成する。一実施態様において、Aは、任意に置換されている6員環~10員環を形成する任意の置換基の例は、本明細書中の他の場所に与えられている。具体的な例には下記があるが、これらに限定されない:。一実施態様において、A5はCR5である。一実施態様において、R5は、H又はCH3である。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、9員又は10員ヘテロアリール環を形成する。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、少なくとも2個の窒素環原子を有する10員ヘテロアリール環を形成する。一実施態様において、Lは、2又はCHCHである。一実施態様において、Lは、OCH2又はCH2Oである。一実施態様において、Aは、任意に置換されている6員~10員のヘテロアリール環である。一実施態様において、Aは、それぞれ任意に置換されているピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリジルピリミジル、キナゾリニル、67ジヒドロ5Hシクロペンタdピリミジニル、ジヒドロナフチリジノニル、テトラヒドロナフチリジニル、キノキサリニル、キノリニル、又はナフチリジニルである。一実施態様において、Aは、それぞれ1つ以上のハロ、シアノ、メチル、エチル、CF3、OCH3、又はOCF3により任意に置換されているキノキサリニル、キノリニル、又はナフチリジニルである。具体的な例には下記があるが、これらに限定されない:。一実施態様において、A5はCR5である。一実施態様において、R5は、H、ハロ、CH3、シクロアルキル、又はヘテロシクリルである。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、9員又は10員のヘテロアリール又はヘテロシクリル環を形成する。具体的な例には下記があるが、これらに限定さない:。一実施態様において、Bがである式中、R11の各出現は同じでも異なっていてもよく、本明細書中で他の場所に定義されている、式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、R11の2つの隣接する出現は、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている5員又は6員のアリール又はヘテロアリールを形成する。一実施態様において、R11の他の2つの出現は、H、ハロ、シアノ、又はメチルである。一実施態様において、Lは、2又はCHCHである。一実施態様において、Aは、任意に置換されている6員~10員のヘテロアリール又はヘテロシクリル環である。一実施態様において、Aは、任意に置換されている10員のヘテロアリール又はヘテロシクリル環である。一実施態様において、Aは、それぞれ任意に置換されているピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリジルピリミジル、キナゾリニル、67ジヒドロ5Hシクロペンタdピリミジニル、ジヒドロナフチリジノニル、テトラヒドロナフチリジニル、キノキサリニル、キノリニル、又はナフチリジニルである。一実施態様において、Aは、それぞれ1つ以上のハロ、シアノ、メチル、エチル、CF3、OCH3、又はOCF3により任意に置換されているキノキサリニル、キノリニル、又はナフチリジニルである。具体的な例には下記があるが、これらに限定されない:。一実施態様において、A5はCHである。一実施態様において、R4は、水素又はメチルである。一実施態様において、R3は、それぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アリール、又はヘテロアリールである。一実施態様において、A5はNである。一実施態様において、R4は水素である。一実施態様において、R3は、それぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アリール、又はヘテロアリールである。一実施態様において、A5は、N又はCHである。一実施態様において、A5はCHである。一実施態様において、R3とR4とは、それらが結合している原子と共に、1つ以上のR11により任意に置換されているピリジル環を形成する。一実施態様において、Bがである式中、R3、R4、及びA6は本明細書中で別の場所に定義されている、式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、Bは任意に置換されているピリジルである。一実施態様において、Bは、任意に置換されているキノキサリニル、キノリニル、又はフェナントロリニルである。一実施態様において、Aは、それぞれ1つ以上のハロ、シアノ、メチル、エチル、CF3、OCH3、又はOCF3により任意に置換されているキノキサリニル、キノリニル、又はナフチリジニルである。一実施態様において、Lは、2又はCHCHである。具体的な例には下記があるが、これらに限定されない:。一実施態様において、A6はCHである。一実施態様において、A6はNである。一実施態様において、R4は水素である。一実施態様において、R3は、それぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アリール、又はヘテロアリールである。一実施態様において、Bがである式中、A、L、R3、R4、及びR5は本明細書中で別の場所に定義されている、式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、Lは、2又はCHCHである。一実施態様において、Aはキナゾリン4オニルである。一実施態様において、Bは、フェニルにより置換されているチエニルである。具体的な例には下記があるが、これらに限定されない:。一実施態様において、R4は水素である。一実施態様において、R5は水素である。一実施態様において、R3は、それぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アリール、又はヘテロアリールである。一実施態様において、Bがである式中、R3、R4、及びR19は本明細書中で別の場所に定義されている、式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、Bはフェニルイミダゾリルである。一実施態様において、Lは、2又はCHCHである。一実施態様において、Aはキナゾリン4オニルである。具体的な例には下記があるが、これらに限定されない:。一実施態様において、R4は水素である。一実施態様において、R3は、それぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アリール、又はヘテロアリールである。一実施態様において、R19は水素である。一実施態様において、Bがである式中、R3及びR4は本明細書中で別の場所に定義されている、式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、Bはフェニルイソキサゾリルである。一実施態様において、Lは、2又はCHCHである。一実施態様において、Aはキナゾリン4オニルである。具体的な例には下記があるが、これらに限定されない:。一実施態様において、R4は水素である。一実施態様において、R3は、それぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アリール、又はヘテロアリールである。一実施態様において、Bがである式中、R4、R19、及びA4は本明細書中で別の場所に定義されている、式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、Bはフェニルオキサゾリルである。一実施態様において、Lは、2又はCHCHである。一実施態様において、Aはキノキサリニルである。具体的な例には下記があるが、これらに限定されない:。一実施態様において、R4は、それぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アリール、又はヘテロアリールである。一実施態様において、R19は水素である。一実施態様において、A4はOである。一実施態様において、Bが、である式中、R3、R4、及びR20は本明細書中で別の場所に定義されている、式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、Bは、メチルにより任意に置換されているフェニル1Hピラゾリルである。一実施態様において、Lは、2又はCHCHである。一実施態様において、Aはキナゾリン4オニルである。具体的な例には下記があるが、これらに限定されない:。一実施態様において、R20は、水素又はメチルである。一実施態様において、R4は水素である。一実施態様において、R3は、それぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アリール、又はヘテロアリールである。一実施態様において、Aがであり、かつ、L、B、R1、及びR2が本明細書中で別の場所に定義されている、式の化合物:又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、Lは、2又はCHCHである。一実施態様において、Bはフェニルイミダゾリルである。具体的な例には下記があるが、これらに限定されない:。一実施態様において、が、である式中、R15の各出現は、独立に:水素、ハロ、シアノ、OR13、NR13R14、NCR14、CNR13R14、CR13、COR13、OCR13、SR13、SR13、S2R13、S2NR13R14、1つ以上のR12により任意に置換されているアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているシクロアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているアラルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアラルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているアリール、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアリール、又は1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロシクリルであり;或いは、R15の2つの出現が隣接する炭素原子に結合している場合、R15の2つの隣接する出現は、それらが結合している炭素原子と共に、1つ以上のR11により任意に置換されている環を形成することができ;式中、R11、R12、R13、及びR14は本明細書中で別な場所に定義されており;かつ、mは、0、1、2、3、又は4である、式若しくは式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、が、である式中、R15の各出現は、独立に:水素、ハロ、シアノ、OR13、NR13R14、NCR14、CNR13R14、CR13、COR13、OCR13、SR13、SR13、S2R13、S2NR13R14、1つ以上のR12により任意に置換されているアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているシクロアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているアラルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアラルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているアリール、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアリール、又は1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロシクリルであり;或いは、R15の2つの出現が隣接する炭素原子に結合している場合、R15の2つの隣接する出現は、それらが結合している炭素原子と共に、1つ以上のR11により任意に置換されている環を形成することができ;式中、R11、R12、R13、及びR14は本明細書中で別な場所に定義されており;かつ、mは、0、1、2、3、又は4である、式若しくは式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、が、である式中、R1、R2、及びR8は本明細書中で別な場所に定義されており、かつA1は、N又はCR8である、式若しくは式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、R8の各出現は、同じでも異なっていてもよい。一実施態様において、A1は、N又はCHである。一実施態様において、R8は水素である。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されているフェニル環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されているピリジル環を形成する。一実施態様において、が、である式中、R1、R2、及びR8は本明細書中で別の場所に定義されている、式若しくは式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、R8の2つの出現は、同じでも異なっていてもよい。一実施態様において、R1及びR2は水素である。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されているフェニル環を形成する。一実施態様において、R1とR2とは、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されているピリジル環を形成する。一実施態様において、が、である式中、R1及びR8は本明細書中で別な場所に定義されており;R16の各出現は、独立にR11であり;R11は本明細書中で他の場所に定義されており;かつ、nは、0、1、2、3、4、又は5である、式若しくは式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、が、である式中、A7、A8、及びA9は、それぞれ独立に、O、S、N、CR17、又はNR18であり、式中、A7と、A8と、A9とは、それらが結合している2つの炭素原子と共に、安定な5員ヘテロアリール環を形成し;R17の各出現は、独立にR11であり;R18の各出現は、水素、CNR13R14、CR13、COR13、S2R13、1つ以上のR12により任意に置換されているアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているシクロアルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているアラルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアラルキル、1つ以上のR12により任意に置換されているアリール、1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロアリール、又は1つ以上のR12により任意に置換されているヘテロシクリルであり;式中、R11、R12、R13、及びR14は本明細書中で他の場所に定義されている、式若しくは式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、Bがである式中、R3は本明細書中で別の場所に定義されている、式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、R3は、それぞれ1つ以上のR11により任意に置換されているアルキル、アリール、又はヘテロアリールである。一実施態様において、Bがである式中、R11は本明細書中で他の場所に定義されている、式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、R11の各出現は、互いに同じでも異なっていてもよい。A、B、L、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、A8、A9、m、n、k、G、J、u、p、及びqの組み合わせのいずれも、本開示により包含され、本明細書に具体的に提供される。一実施態様において、Lが、u、CHCH、又はpSqであり;Dがであり;Eがであり;Xが、N又はCR26であり;各Yが、独立に、N又はCRであり;各Zが、独立に、N又はCであり;Qが、独立に、N又はCR25であり;但し、Dが、1、2、3、又は4個の窒素環原子を含むことを条件とし;Rの各出現が、独立に、水素、ハロ、シアノ、アルキル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり;そのそれぞれが任意に置換されており;R25が、水素、ハロ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、CH2CN、CH2CNH2、アラルキル、又はアルキルヘテロシクロアルキルであり;そのそれぞれが任意に置換されており;R26及びR27が、独立に、水素、ハロ、シアノ、アルキル、アルコキシル、アリール、又はヘテロアリールであり;そのそれぞれが任意に置換されており;或いは、R26とR27とが、それらが結合している原子と共に、任意に置換されているシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はヘテロシクリル環を形成し;uが、2又は3であり;かつp及びqが、それぞれ独立に、0、1、又は2であり、但し、p及びqの一方が0である場合、他方が1又は2である、式の化合物:又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される。一実施態様において、Lはuである。一実施態様において、LはCHCHである。一実施態様において、LはpSqである。一実施態様において、uは2である。一実施態様において、uは3である。一実施態様において、pは0である。一実施態様において、pは1である。一実施態様において、pは2である。一実施態様において、qは0である。一実施態様において、qは1である。一実施態様において、qは2である。一実施態様において、pが0である場合、qは、1又は2である。一実施態様において、qが0である場合、pは、1又は2である。一実施態様において、LはCH2CH2、CH2CH2CH2、SCH2、CH2S、CHCH、SCH2CH2、CH2SCH2、又はCH2CH2Sである。一実施態様において、LはCH2CH2である。一実施態様において、LはCH2CH2CH2である。一実施態様において、LはSCH2である。一実施態様において、LはCH2Sである。一実施態様において、LはCHCHである。一実施態様において、LはSCH2CH2である。一実施態様において、LはCH2SCH2である。一実施態様において、LはCH2CH2Sである。一実施態様において、LはCH2CH2、CH2CH2CH2、又はCHCHである。一実施態様において、Dは、1~2個、1~3個、1~4個、2~3個、2~4個、又は3~4個の窒素環原子を含む。一実施態様において、Dは、1個の窒素環原子を含む。一実施態様において、Dは2個の窒素環原子を含む。一実施態様において、Dは3個の窒素環原子を含む。一実施態様において、Dは4個の窒素環原子を含む。一実施態様において、Dはである式中、Yは本明細書中で他の場所に定義されている。一実施態様において、Dはである式中、Yは本明細書中で他の場所に定義されている。一実施態様において、Dはである式中、R及びYは本明細書中で別の場所に定義されている。一実施態様において、Rは、ハロ、シアノ、アルキル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり;そのそれぞれが任意に置換されている。一実施態様において、Rは、ハロ、シアノ、アルキル、又はアルコキシルであり、そのそれぞれが任意に置換されている。一実施態様において、Dはである式中、Rは本明細書中で他の場所に定義されている。一実施態様において、Dは、最大3つの置換基により任意に置換されている。一実施態様において、Dを置換する最大3つのRの出現は水素でない。一実施態様において、Dはである式中、Rは本明細書中で他の場所に定義されている。一実施態様において、Rの各出現は、独立に、水素又はメチルである。一実施態様において、Dはである。一実施態様において、Eは、1~2個、1~3個、1~4個、2~3個、2~4個、又は3~4個の窒素環原子を含む。一実施態様において、Eは、1個の窒素環原子を含む。一実施態様において、Eは2個の窒素環原子を含む。一実施態様において、Eは、3個の窒素環原子を含む。一実施態様において、Eは、4個の窒素環原子を含む。一実施態様において、Eは、最大1個、最大2個、最大3個、最大4個、又は最大5個の置換基により任意に置換されている。一実施態様において、Eはである式中、Q、Y、R26、及びR27は本明細書中で別の場所に定義されている。一実施態様において、Eはである式中、Y及びR25は本明細書中で別な場所に定義されておりY1は、N又はCR21であり;Y2は、N又はCR22であり;Y3は、N又はCR23であり;かつ、Y4は、N又はCR24であり;但し、Y1、Y2、Y3、及びY4の少なくとも1つはNでないことを条件とし;Z1は、N、O、S、CR21、又はNR21であり;Z2は、N、O、S、CR22、又はNR22であり;かつ、Z3は、N、O、S、CR23、又はNR23であり;但し、Z1と、Z2と、Z3とが、それらが結合している炭素原子と共に、安定な5員ヘテロアリールを形成することを条件とし;R21、R22、R23、及びR24の各出現は、独立に、水素、ハロ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロアルキル、アルコキシル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、CH2CN、CH2CNH2、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アラルキル、ヘテロアラルキル、又はアルキルヘテロシクロアルキルであり;そのそれぞれが任意に置換されており;かつ2つの隣接するR21、R22、R23、及びR24は、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている芳香族環又は非芳香族環を形成することができる。一実施態様において、Y1、Y2、Y3、及びY4の1つはNであり、他の3つは炭素である。一実施態様において、Y1、Y2、Y3、及びY4の2つはNであり、他の2つは炭素である。一実施態様において、Y1、Y2、Y3、及びY4の3つはNであり、他の1つは炭素である。一実施態様において、Y1、Y2、Y3、及びY4は全て炭素である。一実施態様において、Eはである式中、Y、R21、R22、R23、R24、及びR25は本明細書中で別の場所に定義されている。一実施態様において、Eはである式中、R、R21、R22、R23、R24、及びR25は本明細書中で別の場所に定義されている。いくつかの実施態様において、Rは水素である。いくつかの実施態様において、R21、R22、R23、R24、及びR25は、それぞれ独立に、水素、ハロ、シアノ、アルキル、又はアルコキシルである。いくつかの実施態様において、R21とR22、R22とR23、又はR23とR24とは、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されている環、例えば、ベンゼン、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、チオフェン、フラン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、オキサゾール、イソキサゾール、チアゾール、若しくはイソチアゾール環など;又は5員~7員の非芳香族炭素環若しくは複素環を形成し、式中、該非芳香族複素環は、N、O、及びSから独立に選択される1~2個のヘテロ原子複数可を含む。一実施態様において、Eはでない。一実施態様において、Eはである式中、R、R21、R22、R23、R24、及びR25は本明細書中で別の場所に定義されている。いくつかの実施態様において、Rは水素である。いくつかの実施態様において、R21、R22、R23、R24、及びR25は、それぞれ独立に、水素、ハロ、シアノ、アルキル、又はアルコキシルである。いくつかの実施態様において、R21とR22、R22とR23、又はR23とR24とは、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されている環、例えば、ベンゼン、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、チオフェン、フラン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、オキサゾール、イソキサゾール、チアゾール、若しくはイソチアゾール環など;又は5員~7員の非芳香族炭素環若しくは複素環を形成し、式中、該非芳香族複素環は、N、O、及びSから独立に選択される1~2個のヘテロ原子複数可を含む。一実施態様において、Eはである式中、R、R21、R22、R23、及びR25は本明細書中で別の場所に定義されている。いくつかの実施態様において、Rは水素である。いくつかの実施態様において、R21、R22、R23、及びR25は、それぞれ独立に、水素、ハロ、シアノ、アルキル、又はアルコキシルである。いくつかの実施態様において、R21とR22、又はR22とR23とは、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されている環、例えば、ベンゼン、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、チオフェン、フラン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、オキサゾール、イソキサゾール、チアゾール、若しくはイソチアゾール環など;又は5員~7員の非芳香族炭素環若しくは複素環を形成し、式中、該非芳香族複素環は、N、O、及びSから独立に選択される1~2個のヘテロ原子複数可を含む。一実施態様において、XはCR26である。一実施態様において、XはNである。一実施態様において、YはNである。一実施態様において、YはCRである。一実施態様において、YはCHである。一実施態様において、YはCMeである。Yの1つの出現は、Yの他の出現と同じでも異なっていてもよい。一実施態様において、ZはNである。一実施態様において、ZはCである。Zの1つの出現は、Zの他の出現と同じでも異なっていてもよい。一実施態様において、2つのZの出現の一方はCであり、かつ他方はNである。一実施態様において、2つのZの出現の一方はNである。一実施態様において、2つのZの出現の一方はCである。一実施態様において、2つのZの出現の少なくとも一方はNである。一実施態様において、2つのZの出現は、どちらもCであるというわけではない。一実施態様において、2つのZの出現は、どちらもNであるというわけではない。一実施態様において、QはNである。一実施態様において、QはCR25である。一実施態様において、Rは水素である。一実施態様において、Rはハロである。一実施態様において、Rはシアノである。一実施態様において、Rはアルキルである。一実施態様において、Rはメチルである。一実施態様において、Rはアルコキシルである。一実施態様において、Rはヒドロキシアルキルである。一実施態様において、Rはアリールである。一実施態様において、Rはヘテロアリールである。一実施態様において、Rは水素ではない。一実施態様において、Rは、ハロ、シアノ、アルキル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり;それぞれが任意に置換されている。一実施態様において、Rは一価の基である。Rの各出現は、任意に置換されていてよい。1つのRの出現は、Rの他の出現と同じでも異なっていてもよい。一実施態様において、R25は水素である。一実施態様において、R25はハロである。一実施態様において、R25はシアノである。一実施態様において、R25はアルキルである。一実施態様において、R25はシクロアルキルである。一実施態様において、R25はアルコキシルである。一実施態様において、R25はヒドロキシアルキルである。一実施態様において、R25はCH2CNである。一実施態様において、R25はCH2CNH2である。一実施態様において、R25はアラルキルである。一実施態様において、R25はアルキルヘテロシクロアルキルである。R25の各実施態様は任意に置換されていてよい。一実施態様において、R26は水素である。一実施態様において、R26はハロである。一実施態様において、R26はシアノである。一実施態様において、R26はアルキルである。一実施態様において、R26はアルコキシルである。一実施態様において、R26はアリールである。一実施態様において、R26はヘテロアリールである。R26の各実施態様は任意に置換されていてよい。一実施態様において、R27は水素である。一実施態様において、R27はハロである。一実施態様において、R27はシアノである。一実施態様において、R27はアルキルである。一実施態様において、R27はアルコキシルである。一実施態様において、R27はアリールである。一実施態様において、R27はヘテロアリールである。R27の各実施態様は任意に置換されていてよい。一実施態様において、R26とR27とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている芳香族又は非芳香族の単環式又は多環式の環、例えば、限定はされないがフェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、イミダゾリル、チエニル、フラニル、ピロリル、キノリニル、又はベンゾチオフェニル環などを形成する。該環は、本明細書中で他の場所に定義されているとおり任意に置換されていてよい。一実施態様において、R21は水素である。一実施態様において、R21はハロである。一実施態様において、R21はシアノである。一実施態様において、R21はアルキルである。一実施態様において、R21はアルケニルである。一実施態様において、R21はアルキニルである。一実施態様において、R21はヘテロアルキルである。一実施態様において、R21はアルコキシルである。一実施態様において、R21はアミノアルキルである。一実施態様において、R21はヒドロキシアルキルである。一実施態様において、R21はCH2CNである。一実施態様において、R21はCH2CNH2である。一実施態様において、R21はシクロアルキルである。一実施態様において、R21はアリールである。一実施態様において、R21はヘテロアリールである。一実施態様において、R21はヘテロシクリルである。一実施態様において、R21はアラルキルである。一実施態様において、R21はヘテロアラルキルである。一実施態様において、R21はアルキルヘテロシクロアルキルである。R21の各実施態様は任意に置換されていてよい。一実施態様において、R22は水素である。一実施態様において、R22はハロである。一実施態様において、R22はシアノである。一実施態様において、R22はアルキルである。一実施態様において、R22はアルケニルである。一実施態様において、R22はアルキニルである。一実施態様において、R22はヘテロアルキルである。一実施態様において、R22はアルコキシルである。一実施態様において、R22はアミノアルキルである。一実施態様において、R22はヒドロキシアルキルである。一実施態様において、R22はCH2CNである。一実施態様において、R22はCH2CNH2である。一実施態様において、R22はシクロアルキルである。一実施態様において、R22はアリールである。一実施態様において、R22はヘテロアリールである。一実施態様において、R22はヘテロシクリルである。一実施態様において、R22はアラルキルである。一実施態様において、R22はヘテロアラルキルである。一実施態様において、R22はアルキルヘテロシクロアルキルである。R22の各実施態様は任意に置換されていてよい。一実施態様において、R23は水素である。一実施態様において、R23はハロである。一実施態様において、R23はシアノである。一実施態様において、R23はアルキルである。一実施態様において、R23はアルケニルである。一実施態様において、R23はアルキニルである。一実施態様において、R23はヘテロアルキルである。一実施態様において、R23はアルコキシルである。一実施態様において、R23はアミノアルキルである。一実施態様において、R23はヒドロキシアルキルである。一実施態様において、R23はCH2CNである。一実施態様において、R23はCH2CNH2である。一実施態様において、R23はシクロアルキルである。一実施態様において、R23はアリールである。一実施態様において、R23はヘテロアリールである。一実施態様において、R23はヘテロシクリルである。一実施態様において、R23はアラルキルである。一実施態様において、R23はヘテロアラルキルである。一実施態様において、R23はアルキルヘテロシクロアルキルである。R23の各実施態様は任意に置換されていてよい。一実施態様において、R24は水素である。一実施態様において、R24はハロである。一実施態様において、R24はシアノである。一実施態様において、R24はアルキルである。一実施態様において、R24はアルケニルである。一実施態様において、R24はアルキニルである。一実施態様において、R24はヘテロアルキルである。一実施態様において、R24はアルコキシルである。一実施態様において、R24はアミノアルキルである。一実施態様において、R24はヒドロキシアルキルである。一実施態様において、R24はCH2CNである。一実施態様において、R24はCH2CNH2である。一実施態様において、R24はシクロアルキルである。一実施態様において、R24はアリールである。一実施態様において、R24はヘテロアリールである。一実施態様において、R24はヘテロシクリルである。一実施態様において、R24はアラルキルである。一実施態様において、R24はヘテロアラルキルである。一実施態様において、R24はアルキルヘテロシクロアルキルである。R24の各実施態様は任意に置換されていてよい。一実施態様において、R21とR22、R22とR23、又はR23とR24とは、それらが結合している原子と共に、任意に置換されている芳香族環又は非芳香族環、例えば、限定はされないが、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、イミダゾリル、チエニル、チアゾリル、又は5員若しくは6員のヘテロシクリル環を形成する。任意に置換されている芳香族環又は非芳香族環の他の実施態様は、本明細書中で別の場所に提供されている。一実施態様において、式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書中に提供される:式中、Y、R、u、R25、Y1、Y2、Y3、及びY4は本明細書中で別の場所に定義されている。一実施態様において、式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書中に提供される:式中、Y、R、u、R25、Z1、Z2、及びZ3は本明細書中で別の場所に定義されている。一実施態様において、Z2はCR22であり、かつ、Z1はSでありZ3はCR23であるか、又はZ1はCR21でありZ3はSであり;式中、R21、R22、及びR23は本明細書中で別の場所に定義されている。一実施態様において、Rは、H又はMeである。一実施態様において、Yは、N又はCHである。一実施態様において、R21、R22、及びR23はHであり;或いは、R22とR23、又はR21とR22とは、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されているフェニル環を形成する。具体的な例には下記があるが、これらに限定されない:。一実施態様において、式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される:式中、R、R21、R22、R23、R24、及びR25は本明細書中で別の場所に定義されている。一実施態様において、Rは、H又はMeである。一実施態様において、R21、R22、R23、R24、及びR25は、それぞれ独立に、H、ハロ、メチル、又はCF3である。一実施態様において、R23とR24とは、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されているフェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、テトラヒドロピリジニル、又は34ジヒドロ2H14オキサジニル環を形成する。具体的な例には下記があるが、これらに限定されない:。一実施態様において、式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される:式中、R、R21、R22、R23、R24、及びR25は本明細書中で別の場所に定義されている。一実施態様において、Rは、H又はMeである。一実施態様において、R21、R22、R23、R24、及びR25は、それぞれ独立に、H、ハロ、メチル、又はCF3である。具体的な例には下記があるが、これらに限定されない:。一実施態様において、式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される:式中、R、Y1、Y2、Y3、Y4、及びR25は本明細書中で別の場所に定義されている。一実施態様において、Y1、Y2、Y3、及びY4の少なくとも1つはNである。一実施態様において、Y1、Y2、Y3、及びY4の1つはNであり、Y1、Y2、Y3、及びY4の他の3つは、本明細書中で他の場所に定義されているとおり置換されているCである。一実施態様において、Rは、H又はMeである。一実施態様において、R21、R22、R23、R24、及びR25は、それぞれ独立に、H、ハロ、メチル、又はCF3である。具体的な例には下記があるが、これらに限定されない:。一実施態様において、式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される:式中、R、Y、R21、R22、R23、R24、及びR25は本明細書中で別の場所に定義されている。一実施態様において、Rは、H又はMeである。一実施態様において、Yは、CH又はNである。一実施態様において、R21、R22、R23、R24、及びR25は、それぞれ独立に、H、ハロ、メチル、又はCF3である。具体的な例には下記があるが,これに限定されない:。一実施態様において、式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される:式中、R、Y、R21、R22、R23、R24、及びR25は本明細書中で別の場所に定義されている。一実施態様において、Rは、H又はMeである。一実施態様において、Yは、N又はCHである。一実施態様において、R21、R22、R23、R24、及びR25は、それぞれ独立に、H、ハロ、メチル、又はCF3である。一実施態様において、R23とR24とは、それらが結合している炭素原子と共に、任意に置換されているフェニル、ピリジル、ピラジニル、又はピリミジル環を形成する。具体的な例には下記があるが、これらに限定されない:。一実施態様において、式の化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体が本明細書に提供される:式中、R、Y、R21、R22、R23、R24、及びR25は本明細書中で別の場所に定義されている。一実施態様において、Rは、H又はMeである。一実施態様において、Yは、N又はCHである。一実施態様において、R21、R22、R23、R24、及びR25は、それぞれ独立に、H、ハロ、メチル、又はCF3である。具体的な例には下記があるが、これに限定されない:。一実施態様において、式の化合物は下記のものでない:。D、E、L、X、Y、Z、Y1、Y2、Y3、Y4、Z1、Z2、Z3、Q、R、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、u、p、及びqの組み合わせのいずれも本開示により包含され、具体的に本明細書に提供される。描かれた構造とその構造に与えられた化学名との間に矛盾がある場合、描かれた構造がより重視されることに留意されたい。さらに、ある構造又は構造の一部の立体化学が、例えば、太線又は破線で示されていない場合、該構造又は該構造の一部は、その全ての立体異性体を包含するものと解釈されるものとする。本明細書に提供される化合物がアルケニル又はアルケニレン基を含む場合、該化合物は、幾何すなわち、シス/トランス異性体のうちの1つ又は幾何すなわち、シス/トランス異性体の混合物として存在し得る。構造異性体が相互変換可能である場合、該化合物は、単一の互変異性体又は互変異性体の混合物として存在し得る。これは、例えば、イミノ、ケト、若しくはオキシム基を含む化合物では、プロトン互変異性;又は、例えば、芳香族部分を含む化合物では、いわゆる、原子価互変異性の形を取り得る。したがって、単一の化合物が2種類以上の異性を示し得るということになる。特記されない限り、ある構造は、対応する互変異性形態の全てを包含するものとする。特記されない限り、例えば式、、、、、、、、、、又はの化合物などの、本明細書において言及される化合物という用語は、下記の1つ以上を包含するものとする:該化合物の遊離塩基若しくはその塩、立体異性体若しくは2種以上の立体異性体の混合物、固体形態。特定の実施態様において、本明細書において言及される化合物という用語は、遊離塩基、医薬として許容し得る塩、立体異性体若しくは2種以上の立体異性体の混合物、固体形態若しくは2種以上の固体形態の混合物、溶媒和物、又はその共結晶を含むがこれらに限定されない、該化合物の医薬として許容し得る形態を包含するものとする。一実施態様において、例えば、式、、、、、、、、、、又はの化合物などの、本明細書において言及される化合物という用語は、その溶媒和物を包含するものとする。本明細書に提供される化合物は、単一の鏡像異性体若しくは単一のジアステレオマーのように、鏡像異性体的に純粋でよく、鏡像異性体の混合物、例えば、2種の鏡像異性体のラセミ混合物;若しくは2種以上のジアステレオマーの混合物のような、立体異性体混合物であってもよい。場合により、インビボでエピマー化を受ける化合物について、当業者は、その形態の化合物の投与が、その形態の化合物の投与と等価であり、かつ逆もまた同じであることを認識するであろう。個々のエナンチオマーの調製/単離のための従来技術には、好適な光学的に純粋な前駆体からの合成、アキラルな出発物質からの不斉合成、又は、例えば、キラルクロマトグラフィー、再結晶化、分割、ジアステレオマー塩形成、若しくはジアステレオマー付加物への誘導体化とその後の分離による鏡像異性体の混合物の分割がある。本明細書に提供される化合物が酸性又は塩基性部分を含む場合、それを医薬として許容し得る塩として提供することもできる;並びに医薬の塩、特性、及び使用の手引きを参照されたい。医薬として許容し得る塩の調製に用いられる好適な酸には、酢酸、22ジクロロ酢酸、アシル化アミノ酸、アジピン酸、アルギン酸、アスコルビン酸、Lアスパラギン酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、4アセトアミド安息香酸、ホウ酸、ショウノウ酸、カンファースルホン酸、カンファー10スルホン酸、カプリン酸、カプロン酸、カプリル酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、シクロヘキサンスルファミン酸、ドデシル硫酸、エタン12ジスルホン酸、エタンスルホン酸、2ヒドロキシエタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、Dグルコン酸、Dグルクロン酸、Lグルタミン酸、αオキソグルタル酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、塩化水素酸、ヨウ化水素酸、L乳酸DL乳酸、ラクトビオン酸、ラウリン酸、マレイン酸、Lリンゴ酸、マロン酸、DLマンデル酸、メタンスルホン酸、ナフタレン2スルホン酸、ナフタレン15ジスルホン酸、1ヒドロキシ2ナフトエ酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、オロチン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、過塩素酸、リン酸、Lピログルタミン酸、糖酸、サリチル酸、4アミノサリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、タンニン酸、L酒石酸、チオシアン酸、pトルエンスルホン酸、ウンデシレン酸、及び吉草酸が挙げられるが、これらに限定されない。医薬として許容し得る塩の調製に用いられる好適な塩基には、無機塩基、例えば、水酸化マグネシウム、水酸化カルシウム、水酸化カリウム、水酸化亜鉛、又は水酸化ナトリウム;並びに有機塩基、例えば、Lアルギニン、ベネタミン、ベンザチン、コリン、デアノール、ジエタノールアミン、ジエチルアミン、ジメチルアミン、ジプロピルアミン、ジイソプロピルアミン、2エタノール、エタノールアミン、エチルアミン、エチレンジアミン、イソプロピルアミン、Nメチルグルカミン、ヒドラバミン、1Hイミダゾール、Lリジン、モルホリン、4モルホリン、メチルアミン、ピペリジン、ピペラジン、プロピルアミン、ピロリジン、1ピロリジン、ピリジン、キヌクリジン、キノリン、イソキノリン、二級アミン、トリエタノールアミン、トリメチルアミン、トリエチルアミン、NメチルDグルカミン、2アミノ213プロパンジオール、及びトロメタミンなどの一級、二級、三級、及び四級の脂肪族及び芳香族アミンがあるが、これらに限定されない。本明細書に提供される化合物は、例えば、式Iの化合物の機能的誘導体であり、かつインビボで親化合物へと容易に変換されるプロドラッグとして提供することもできる。場合によっては、親化合物よりも投与しやすいので、プロドラッグは有用であることが多い。例えば、プロドラッグが経口投与によって生体利用可能であり得るのに対し、親化合物はそうではない。プロドラッグは、親化合物よりも医薬組成物中で高い溶解度を有する場合もある。プロドラッグは、酵素的過程及び代謝的加水分解を含む、様々な機構によって親薬物へと変換され得る。を参照されたい。一実施態様において、本明細書に提供される化合物はPDE酵素のモジュレーターである。一実施態様において、本明細書に提供される化合物はPDE酵素の阻害剤である。一実施態様において、本明細書に提供される化合物はPDE10の阻害剤である。一実施態様において、本明細書に提供される化合物はPDE10Aの阻害剤である。一実施態様において、本明細書に提供される化合物はPDE10の選択的阻害剤である。一実施態様において、本明細書に提供される化合物はPDE10Aの選択的阻害剤である。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、本明細書中で別の場所に提供される疾患の1つ以上の動物モデルにおいて活性がある。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、本明細書中で別の場所に提供されるCNS疾患の1つ以上の動物モデルにおいて活性がある。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、条件回避反応アッセイを含むがこれに限定されない、精神病、統合失調症、又は抗精神病活性の1つ以上の動物モデル、及び当分野に公知である精神病、統合失調症、又は抗精神病活性の他の動物モデルにおいて活性がある。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、条件回避反応、プレパルス抑制、PCP誘発性自発運動亢進を含むがこれに限定されない、精神病、統合失調症、又は抗精神病活性の1つ以上の動物モデル、及び本明細書の他の場所に提供される他の動物モデルにおいて活性がある。一実施態様において、インビトロアッセイ又は精神病、統合失調症、若しくは抗精神病活性のインビボモデルにおいて活性のある化合物は、さらに最適化されて、インビトロ及びインビボのアッセイにおける効力並びに溶解度及び親油性などの薬物様の性質が向上する。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、陽性症状、陰性症状、及び認知症状を含む統合失調症の1つ以上の症状を治療、予防、又は寛解させるのに有用である。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、体重の増加などの、該化合物により治療される対象に誘発する副作用が少ない。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、錐体外路副作用などの、該化合物により治療される対象に誘発する副作用が少ない。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、インビボ耐糖能試験、食餌誘発性肥満モデル、肥満食物摂取モデルを含むがこれらに限定されない、肥満、望ましくない体重の保持若しくは体重の増加、代謝症候群、糖尿病、非インスリン依存性糖尿病、耐糖能異常、又は高血糖症の1つ以上の動物モデル、及び当分野に公知又は本明細書中の別の場所に提供される他の動物モデルにおいて活性がある。一実施態様において、インビトロアッセイ又は肥満、望ましくない体重の保持若しくは体重の増加、代謝症候群、糖尿病、非インスリン依存性糖尿病、耐糖能異常、若しくは高血糖症のインビボモデルにおいて活性のある化合物は、さらに最適化されて、インビトロ及びインビボのアッセイにおける効力並びに溶解度及び親油性などの薬物様の性質が向上する。の化合物は、当分野に公知であるか、かつ/又は販売源から利用可能である好適な出発物質を利用して、スキーム1~8に従って製造できる。一実施態様において、スキーム1~8の出発物質は、当分野に公知の手順及び条件を利用して、市販の化合物から製造できる。一実施態様において、好適なトリフェニルホスフィンハライドを、塩基の存在下で好適なアルデヒド又はケトンと反応させると、置換されたエチレンを与え、これをさらに還元すると、スキーム1に示されるとおり置換されたエタン化合物を与えることができる。一実施態様において、Ar1又はAr2は、当分野に公知の手順及び条件を利用して、Ar1又はAr2の他の好適な実施態様にさらに変換できる。一実施態様において、Ar1CH3を、酸の存在下で、好適なアルデヒドと反応させると、置換されたエチレンを与え、これをさらに還元すると、スキーム2に示されるとおり、置換されたエタン化合物を与えることができる。一実施態様において、Ar1又はAr2は、当分野に公知の手順及び条件を利用して、Ar1又はAr2の他の好適な実施態様にさらに変換できる。他の実施態様において、好適なAr1CH3を、酸例えば、酢酸、加熱の存在下で、好適なアルデヒドと反応させると、置換されたヒドロキシルエチレン化合物を与え、それを対応する塩化物に変換し、還元すると、スキーム3に示されるとおり、置換されたエタン化合物を与える。一実施態様において、Ar1又はAr2は、当分野に公知の手順及び条件を利用して、Ar1又はAr2の他の好適な実施態様にさらに変換できる。一実施態様において、好適な置換されたジアミノアリール又は置換されたジアミノヘテロアリールを、アミドカップリング条件下で、好適な置換されたプロピオン酸と反応させると、対応するアミドを与え、それを酸性条件下で例えば、酢酸環化させると、スキーム4に示されるとおり、置換されたエチルイミダゾール化合物を与える。一実施態様において、ジアミノアリール又はジアミノヘテロアリール化合物は、同じでも異なっていてもよい好適な置換基、1つ以上のRにより置換されている。一実施態様において、Ar又はRは、当分野に公知の手順及び条件を利用して、Ar又はRの他の好適な実施態様にさらに変換できる。一実施態様において、イミダゾール環はさらにアルキル化されて、N置換されたイミダゾール化合物を与えることができる。一実施態様において、好適な置換されたアミノチオアリール又は置換されたアミノチオヘテロアリールを、アミドカップリング条件下で、好適な置換されたプロピオン酸と反応させると、対応するアミドを与え、それを酸性条件下で例えば、PPA環化させると、スキーム5に示されるとおり、置換されたエチルチアゾール化合物を与える。一実施態様において、アミノチオアリール又はアミノチオヘテロアリール化合物は、同じでも異なっていてもよい好適な置換基、1つ以上のRにより置換されている。一実施態様において、Ar又はRは、当分野に公知の手順及び条件を利用して、Ar又はRの他の好適な実施態様にさらに変換できる。一実施態様において、好適なヘテロアリールクロリドを、塩基の存在下で、好適な置換されたヒドロキシメチル化合物と反応させると、スキーム6に示されるとおり、対応するヘテロアリールエーテル化合物を与える。一実施態様において、HetAr又はArは、当分野に公知の手順及び条件を利用して、HetAr又はArの他の好適な実施態様にさらに変換できる。一実施態様において、好適なヘテロアリールクロリドを、塩基の存在下で、好適な置換されたチオアリール又はチオヘテロアリール化合物と反応させると、スキーム7に示されるとおり、対応するヘテロアリールチオエーテル化合物を与える。一実施態様において、HetAr又はArは、当分野に公知の手順及び条件を利用して、HetAr又はArの他の好適な実施態様にさらに変換できる。一実施態様において、好適なヘテロアリールクロリドを、塩基の存在下で、好適な置換されたアミノメチル化合物と反応させると、スキーム8に示されるとおり、対応するアミノヘテロアリール化合物を与える。一実施態様において、HetAr又はArは、当分野に公知の手順及び条件を利用して、HetAr又はArの他の好適な実施態様にさらに変換できる。他の実施態様において、本明細書に提供される化合物は、本明細書中で以下に記載される一般手順によって製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順Aを利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順Bを利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順Cを利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順Dを利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順Eを利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順Fを利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順Gを利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順Hを利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順Iを利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順Jを利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順Kを利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順Lを利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順Mを利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順Nを利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順Oを利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順Pを利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順Qを利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順Rを利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順Sを利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順Tを利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順Uを利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順Vを利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順Wを利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順Xを利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順Yを利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順Zを利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順AA~ZZの任意の1つ以上を利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順AAAを利用して製造できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、一般手順BBBを利用して製造できる。一実施態様において、式の化合物は、当分野に公知であるか、かつ/又は販売源から利用可能である好適な出発物質を利用して、スキーム9~11に従って製造できる。一実施態様において、スキーム9~11の出発物質は、当分野に公知の手順及び条件を利用して、市販の化合物から製造できる。例示的な手順及び条件は、本明細書中の他の場所に提供される。一実施態様において、好適なトリフェニルホスフィンハライドを、塩基の存在下で、好適なアルデヒドと反応させると、置換されたアルケンを与え、これをさらに還元すると、スキーム9に示されるとおり、置換されたアルカン化合物を与える。一実施態様において、D又はEは、当分野に公知の手順及び条件を利用して、D又はEの他の好適な実施態様にさらに変換できる。ウィッティヒ反応以外の条件及び出発物質を、式の化合物の製造に利用できる。例えば、一実施態様において、好適なDCH3を、酸の存在下で、好適なアルデヒドと反応させて、置換されたアルケンを与えることができ、これをさらに還元して、スキーム10に示されるとおり、置換されたアルカン化合物を与えることができる。一実施態様において、D又はEは、当分野に公知の手順及び条件を利用して、D又はEの他の好適な実施態様にさらに変換できる。他の実施態様において、好適なDCH3を、酸例えば、酢酸、加熱の存在下で、好適なアルデヒドと反応させると、置換されたヒドロキシルエチレン化合物を与え、それを対応する塩化物に変換し、還元すると、スキーム11に示されるとおり、置換されたアルカン化合物を与える。一実施態様において、D又はEは、当分野に公知の手順及び条件を利用して、D又はEの他の好適な実施態様にさらに変換できる。特定の実施態様において、本明細書に提供される化合物は、2種以上の立体異性体又はジアステレオマーの混合物として製造される。一実施態様において、立体異性体又はジアステレオマーは、当業者に公知である技術、例えば、キラルカラムクロマトグラフフィー及び好適なキラル対イオンとの塩の形成によるキラル分割などがあるがこれらに限定されない技術を利用して分離される。特定の実施態様において、本明細書に提供される化合物は、1つ以上の立体選択的反応複数可に従って製造される。いくつかの実施態様において、本明細書に提供される化合物は、実質的に純粋な立体異性体として製造される。D使用方法1PDE酵素活性の調節一実施態様において、本明細書に提供される化合物を、PDE10などのPDE酵素、一実施態様において、PDE10Aに結合させる方法が本明細書に提供される。該方法は、PDE酵素を、本明細書に提供される化合物と接触させることを含む。一実施態様において、PDE酵素への結合は、当分野に公知であるものなどのインビトロ結合アッセイを利用して評価される。一実施態様において、PDE10などのPDE酵素、一実施態様においてPDE10Aの活性を調節例えば、阻害又は増大する方法が本明細書に提供される。一実施態様において、PDE10などのPDE酵素、一実施態様において、PDE10Aの活性を阻害する方法が本明細書に提供される。一実施態様において、該方法は、PDE10AなどのPDE酵素を、インビトロ又はインビボで、本明細書に提供される化合物と接触させることを含む。一実施態様において、PDE10AなどのPDE酵素は、対象に、治療上有効な量の本明細書に提供される化合物、又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体を投与することにより、本明細書に提供される化合物に接触させられる。該対象はヒトであり得る。一実施態様において、PDE酵素はPDE10である。一実施態様において、PDE酵素はPDE10Aである。他の実施態様において、本明細書に提供される化合物は、PDE10AなどのPDE酵素の活性を阻害する。PDE活性の阻害は、当分野に公知であるアッセイを利用して測定できる。いくつかの実施態様において、PDE酵素の活性は、PDE酵素が本明細書に提供される化合物と接触することのない例えば、ビヒクル条件活性と比べて、約1、約5、約10、約20、約30、約40、約50、約60、約70、約80、約90、約95、約99、又は約99超、阻害又は低減される。一実施態様において、酵素活性の阻害は用量依存的である。例示的なアッセイ法には、インビトロ結合アッセイ及びインビトロ機能アッセイがあるが、これらに限定されない。一実施態様において、機能アッセイは、PDE10Aなどの所望のPDE酵素を発現する適切な細胞系を利用する。一実施態様において、機能アッセイは、適切な組換え系を利用する発現に続いて精製されるPDE酵素を利用する。一実施態様において、PDE酵素活性の阻害は、蛍光アッセイを利用して、例えば、蛍光標識されたcAMPcGMP基質を利用して評価できる。一実施態様において、機能アッセイは、適切な生物体の脳組織から単離されたシナプトソームを利用する。一実施態様において、アッセイはインビボで実施され、試験対象例えば、齧歯類を、本明細書に提供される化合物により処理するものである。一実施態様において、試験対象は、陽性又は陰性対照として、参照化合物又はビヒクルにより処理される。一実施態様において、アッセイの後には、脳組織の単離及び脳組織中の基質濃度のエクスビボ分析が続く。一実施態様において、アッセイの後には、脳微小透析液の単離及び脳微小透析液中の基質濃度のエクスビボ分析が続く。特定の実施態様において、対象例えば、ヒトのPDE酵素、例えば、PDE10Aの活性を阻害する方法であって、該対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が本明細書に提供される。いくつかの実施態様において、PDE酵素の活性は、本明細書の別の場所に記載されるアッセイを利用して測定される場合、約1、約5、約10、約20、約30、約40、約50、約60、約70、約80、約90、約95、約99、又は約99超、阻害される。一実施態様において、PDE酵素を阻害して、環状ヌクレオチド基質の濃度を増加させる方法が本明細書に提供される。一実施態様において、該方法は、細胞を、本明細書に提供される化合物と接触させることを含む。一実施態様において、該細胞は、中型有棘神経細胞などの脳細胞である。一実施態様において、該酵素の阻害はインビトロで起こる。一実施態様において、該酵素の阻害はインビボで起こる。そのため、特定の実施態様において、環状ヌクレオチド基質のレベルを増加させる方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が本明細書に提供される。PDE酵素の阻害は、例えば、標識された適切な環状ヌクレオチド基質と共に、PDE10Aなどの特定のタイプのPDE酵素を発現する細胞型を利用して種々のインビトロ機能アッセイを実施することにより示すことができる。いくつかの実施態様において、本発明に提供される化合物は、本明細書の記載されるものなどの機能的PDE阻害アッセイにおいて、例えば、約01nM~約10μM、約1nM~約1μM、約1nM~約500nM、及び約1nM~約100nMのEC50で、用量依存的にPDE酵素を阻害する。一実施態様において、EC50は、約001nM未満、約01nM未満、約1nM未満、約3nM未満、約10nM未満、約30nM未満、約100nM未満、約300nM未満、約1000nM未満、約3000nM未満、又は約10000nM未満である。一実施態様において、EC50は、約001nM、約01nM、約1nM、約3nM、約10nM、約30nM、約100nM、約300nM、約1000nM、約3000nM、又は約10000nMである。2疾患の治療、予防、及び/又は管理一実施態様において、中枢神経系の疾患を含む種々の疾患を治療、予防、及び/又は管理する方法であって、本明細書に提供される化合物又は組成物を投与することを含む方法が本明細書に提供される。一実施態様において、疾患例えば、CNS疾患の1つ以上の症状を治療、予防、及び/又は寛解させる方法であって、本明細書に提供される化合物又は組成物を投与することを含む方法が本明細書に提供される。一実施態様において、本明細書に提供される疾患には、統合失調症、精神病、認知障害、気分障害、うつ病、注意欠陥障害、及び神経変性疾患があるが、これらに限定されない。一実施態様において、該疾患には、神経疾患、統合失調症、統合失調症関連疾患、統合失調症スペクトラム障害、急性統合失調症、慢性統合失調症、NOS統合失調症、統合失調情動障害、統合失調症様障害、パラフレニー、妄想性パーソナリティー障害、スキゾイドパーソナリティー障害、統合失調型パーソナリティー障害、妄想性障害、精神病、精神病の要素を有する疾病、精神病性障害、短期精神病性障害、アルツハイマー病性精神病、パーキンソン病性精神病、共有精神病性障害、物質誘発性精神病性障害、一般身体疾患による精神病性障害、精神病性情動障害、攻撃性、せん妄、興奮精神病、トゥレット症候群、躁障害、器質性精神病、NOS精神病、痙攣、発作、激越、心的外傷後ストレス障害、行動障害、神経変性疾患、ハンチントン病、アルツハイマー病、パーキンソン病、運動障害、認知症、気分障害、双極性障害、不安、うつ病、大うつ病性障害、単極性うつ、治療抵抗性うつ病、気分変調症、情動障害、季節性情動障害、強迫性障害、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、めまい、疼痛、神経因性疼痛、神経因性疼痛を伴う感作、炎症性疼痛、線維筋痛症、片頭痛、認知機能障害、統合失調症に関連する認知機能障害、アルツハイマー病における認知障害、パーキンソン病における認知障害、運動障害、レストレスレッグ症候群、多発性硬化症、睡眠障害、物質の乱用又は依存症、中毒、摂食障害、自閉症、肥満、望ましくない体重の保持若しくは体重の増加、代謝症候群、糖尿病、非インスリン依存性糖尿病、耐糖能異常、及び高血糖症があるが、これらに限定されない。一実施態様において、本明細書に提供される疾患は、中枢神経系を冒す、当分野に公知の疾患すなわち、CNS疾患である。一実施態様において、当分野に公知の疾患モデルに本明細書に提供される化合物を投与する方法が本明細書に提供される。一実施態様において、該疾患モデルは動物モデルである。一実施態様において、ヒトの特定の疾病の治療における効能を予測する動物モデルに、本明細書に提供される化合物を投与する方法が本明細書に提供される。該方法は、本明細書に提供される化合物を対象に投与することを含む。一実施態様において、該方法は、対象に、治療上有効な量の本明細書に提供される化合物又はその医薬として許容し得る塩若しくは立体異性体を投与することを含む。一実施態様において、該方法は、本明細書に提供される化合物による、試験対象例えば、マウス又はラットの治療を含む。一実施態様において、該方法は、本明細書に提供される化合物並びに参照化合物による、試験対象例えば、マウス又はラットの治療を含む。一実施態様において、本明細書に提供される化合物のインビボ活性は用量依存的である。一実施態様において、特定の理論に限定はされないが、本明細書に提供される方法は、有効量の本明細書に提供される化合物を投与して、対象のPDE10活性を阻害することを含む。一実施態様において、特定の理論に限定はされないが、本明細書に提供される方法は、有効量の本明細書に提供される化合物を投与して、対象のPDE10A活性を阻害することを含む。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、条件回避反応、聴覚ゲーティング、フェンシクリジン誘発性自発運動亢進、刺激薬誘発性自発運動亢進多動性、PCP誘発性多動性、及びアンフェタミン誘発性多動性などの統合失調症又は精神病の1つ以上の動物モデルにおいて活性がある。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、アンフェタミンなどのドーパミン放出剤及び/又はフェンシクリジンなどのNMDA受容体拮抗剤により起こる、探索運動活性及び/又は多動性を阻害する。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は条件回避反応を阻害する。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、音刺激に対する驚愕反応モデルのプレパルス抑制において活性がある。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は自発運動活性を阻害する。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、治療される対象の認知機能を改善させる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、治療される対象の社会的相互作用を改善させる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、治療される対象の社会的認知を改善させる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、治療される対象の実行機能を改善させる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、治療される対象のパーキンソン病薬副作用Parkinsoniansideeffectを低減させる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、他の治療剤と比べて、引き起こすカタレプシーが比較的低レベルである。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、治療される対象の中型有棘神経細胞などの神経細胞に対して神経細胞保護作用を与える。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、ハンチントン病の線条体キノリン酸損傷モデルstriatalquinolinicacidlesionmodelにおいて活性がある。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、精神病のジゾシルピン誘発性多動性及び定型化されたスニッフィングモデルにおいて活性がある。一実施態様において、本明細書に提供される化合物はアポモルヒネ誘発性クライミングを阻害する。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、NメチルDアスパルテート拮抗剤誘発性の音刺激による驚愕反応のプレパルス抑制の欠損を阻害する。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、基準の感覚ゲーティングを改善させる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、社会的接近/社会的回避アッセイにおいて社会性を増大させる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は社会的な臭いの認識socialodorrecognitionを向上させる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、新規物体認識を改善させる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、当分野に公知である、本明細書中の他の場所に与えられている疾患の疾患モデルにおいて活性がある。例えば、下記を参照されたい:GrauerらPhosphodiesterase10AInhibitorActivityinPreclinicalModelsofthePositiveCognitiveandNegativeSymptomsofSchizophreniaJournalofPharmacologyandExperimentalTherapeutics200933157490ThrelfellらInhibitionofPhosphodiesterase10AIncreasestheresponsivenessofStriatalProjectionNeuronstoCorticalStimulationJournalofPharmacologyandExperimentalTherapeutics200932878595SchmidtらPreclinicalCharacterizationofSelectivePhosphodiesterase10AInhibitorsANewTherapeuticApproachtotheTreatmentofSchizophreniaJournalofPharmacologyandExperimentalTherapeutics200832568190一実施態様において、中枢神経系の疾患を含むがこれに限定されない種々の疾患を治療、予防、及び/又は管理する方法が本明細書に提供される。一実施態様において、該方法は、対象、一般身体疾患による精神病性障害、精神病性情動障害、攻撃性、せん妄、興奮精神病、トゥレット症候群、躁障害、器質性精神病、NOS精神病、痙攣、発作、激越、心的外傷後ストレス障害、行動障害、神経変性疾患、ハンチントン病、アルツハイマー病、パーキンソン病、運動障害、認知症、気分障害、双極性障害、不安、うつ病、大うつ病性障害、単極性うつ、治療抵抗性うつ病、気分変調症、情動障害、季節性情動障害、強迫性障害、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、めまい、疼痛、神経因性疼痛、神経因性疼痛を伴う感作、炎症性疼痛、線維筋痛症、片頭痛、認知機能障害、統合失調症に関連する認知機能障害、アルツハイマー病における認知障害、パーキンソン病における認知障害、運動障害、レストレスレッグ症候群、多発性硬化症、睡眠障害、物質の乱用若しくは依存症、中毒、摂食障害、自閉症、肥満、望ましくない体重の保持若しくは体重の増加、代謝症候群、糖尿病、非インスリン依存性糖尿病、耐糖能異常、又は高血糖症に関連する疾患を治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。一実施態様において、本明細書の他の場所に提供される神経疾患、例えば、統合失調症、精神病、認知機能障害、うつ病、アルツハイマー病、パーキンソン病、及び注意欠陥多動性障害などを治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。一実施態様において、統合失調症スペクトラム障害、急性統合失調症、慢性統合失調症、NOS統合失調症、統合失調情動障害、統合失調症様障害、パラフレニー、妄想性パーソナリティー障害、スキゾイドパーソナリティー障害、統合失調型パーソナリティー障害、妄想性障害、及び精神病を含むがこれらに限定されない統合失調症又は統合失調症関連疾患を治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、統合失調症の1つ以上の陽性症状を治療、予防、及び/又は寛解させる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、統合失調症の1つ以上の陰性症状を治療、予防、及び/又は寛解させる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物は、統合失調症の1つ以上の認知症状を治療、予防、及び/又は寛解させる。一実施態様において、精神病性障害、短期精神病性障害、アルツハイマー病性精神病、パーキンソン病性精神病、共有精神病性障害、物質誘発性精神病性障害、一般身体疾患による精神病性障害、精神病性情動障害、攻撃性、せん妄、興奮精神病、トゥレット症候群、躁障害、器質性精神病、及びNOS精神病を含むがこれらに限定されない精神病の要素を有する疾病を治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。一実施態様において、統合失調症に関連する認知機能障害、アルツハイマー病における認知障害、パーキンソン病における認知障害を含むがこれらに限定されない認知機能障害を治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。一実施態様において、気分障害、双極性障害、不安、うつ病、大うつ病性障害、単極性うつ、治療抵抗性うつ病、気分変調症、情動障害、季節性情動障害、又は強迫性障害を治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。一実施態様において、注意欠陥障害又は注意欠陥多動性障害を治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。一実施態様において、ハンチントン病、アルツハイマー病、及びパーキンソン病を含むがこれらに限定されない神経変性疾患を治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。一実施態様において、ハンチントン病を治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。一実施態様において、激越、心的外傷後ストレス障害、又は行動障害を治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。一実施態様において、認知症を治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。一実施態様において、めまいを治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。一実施態様において、疼痛、神経因性疼痛、神経因性疼痛を伴う感作、炎症性疼痛、片頭痛、又は線維筋痛症を治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。一実施態様において、運動障害又はレストレスレッグ症候群を治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。一実施態様において、多発性硬化症、睡眠障害、物質の乱用若しくは依存症、中毒、摂食障害、又は自閉症を治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。一実施態様において、認知機能障害に関連する疾患、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病、統合失調症、及び注意欠陥多動性障害などに関連する疾患を治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。例えば、特定の理論には限定されないが、本明細書に提供される化合物は、受動的回避行動、新規物体認識、社会認識、及び注意セットの移行などの認識促進効果を有することがある。さらに、特定の理論には限定されないが、本明細書に提供される化合物は、社会的記憶を向上させ、環境習得を増大させ、かつスコポラミン誘発性障害を逆転させることができる。本明細書に提供される化合物は、受動的回避記憶試験においてスコポラミン誘発性障害を逆転させることもできる。一実施態様において、統合失調症、妄想性障害、及び薬物誘発性精神病を含むがこれらに限定されない精神病性障害又は精神病性病態を治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。一実施態様において、パニック障害及び強迫性障害を含むがこれらに限定されない不安障害を治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。一実施態様において、パーキンソン病及びハンチントン病を含むがこれらに限定されない運動障害を治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。一実施態様において、本明細書に提供される化合物又は医薬組成物を使用して治療、予防、及び/又は管理できる、本明細書に提供される精神病性疾患には、例えば、妄想型、解体型、緊張型、鑑別不能型、及び/又は残遺型の統合失調症;統合失調症様障害;例えば、妄想型及び/又はうつ病型の統合失調情動障害;妄想性障害;物質誘発性精神病性障害、例えば、アルコール、アンフェタミン、大麻、コカイン、幻覚剤、吸入剤、アヘン類、及び/又はフェンシクリジンにより誘発された精神病;妄想型のパーソナリティーー障害;並びにスキゾイド型のパーソナリティーー障害があるが、これらに限定されない。一実施態様において、本明細書に提供される化合物又は医薬組成物を使用して治療、予防、及び/又は管理できる、本明細書に提供される運動障害には、ハンチントン病、ドーパミン作動剤療法に伴う運動障害、パーキンソン病、レストレスレッグ症候群、及び本態性振戦があるが、これらに限定されない。一実施態様において、本明細書に提供される化合物又は医薬組成物を使用して治療、予防、及び/又は管理できる、本明細書に提供される他の疾患には、強迫性障害、トゥレット症候群、及びチック障害がある。一実施態様において、パニック障害、広場恐怖、特定の恐怖症、社交恐怖、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、急性ストレス障害、及び全般性不安障害を含むがこれらに限定されない不安障害を治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。一実施態様において、アルコール、アンフェタミン、コカイン、及び/又はアヘン剤の中毒を含むがこれらに限定されない薬物中毒を治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。一実施態様において、本明細書に提供される薬物中毒は薬物への異常な欲求を表し、所望の薬物を摂取する衝動及び強烈な薬物渇望のエピソードなどの動機付け障害により一般的に特徴づけられる。一実施態様において、注意及び/又は認知の欠損の症状を含む疾患を治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。一実施態様において、本明細書に提供される注意及び/又は認知の欠損は、同じ一般集団及び/又は年齢群の中の他の対象に比べて特定の対象における1つ以上の認知の側面、例えば、記憶、知性、学習能力、及び/又は論理能力などにおける正常以下の機能を表し得る。一実施態様において、本明細書に提供される注意及び/又は認知の欠損は、例えば、年齢に関連する認知の低下など1つ以上の認知の側面における特定の亜集団の機能の低下を表し得る。一実施態様において、本明細書に提供される化合物又は医薬組成物により治療、予防、及び/又は管理可能な本明細書に提供される注意及び/又は認知の欠損の症状を含む疾患には、認知症、例えば、アルツハイマー病における認知症、多発梗塞性認知症、アルコール性認知症、薬物関連認知症、脳内腫瘍に関連する認知症、大脳外傷に関連する認知症、ハンチントン病に関連する認知症、パーキンソン病に関連する認知症、又はAIDS関連認知症;せん妄;健忘障害;心的外傷後ストレス障害;精神遅滞;学習障害、例えば、読字障害、算数障害、又は書字表出障害;注意欠陥多動性障害;及び年齢に関連する認知の低下があるが、これらに限定されない。一実施態様において、気分障害又は気分エピソードを治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。一実施態様において、本明細書に提供される化合物又は医薬組成物により治療、予防、及び/又は管理可能な本明細書に提供される気分障害又は気分エピソードには、軽症、中等症、又は重症型の大うつ病エピソード;躁病性及び混合性の気分エピソード;軽躁病気分エピソード;非定型の特徴を伴ううつ病エピソード;メランコリー型の特徴を伴ううつ病エピソード;緊張病性の特徴を伴ううつ病エピソード;産後に発症する気分エピソード;脳卒中後うつ病;大うつ病性障害;治療抵抗性うつ病;気分変調性障害;マイナー抑うつ障害;月経前不機嫌性障害;統合失調症の精神病後抑うつ障害;妄想性障害又は統合失調症などの精神病性障害に重なった大うつ病性障害;双極性障害、例えば、双極I型障害、双極II型障害、及び気分循環性障害があるが、これらに限定されない。一実施態様において、神経変性疾患又は神経変性病態を治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。一実施態様において、本明細書に提供される化合物又は医薬組成物により治療、予防、及び/又は管理可能な本明細書に提供される神経変性疾患又は神経変性病態は、中枢神経系の機能不全及び/又は神経細胞の死により起こる疾患又は病態を表す。これらの疾患及び病態の治療は、危険な状態にある神経細胞の機能不全若しくは死を予防し、かつ/又は傷害をうけた神経細胞若しくは健康な神経細胞の機能を向上させて、危険な状態にある神経細胞の機能不全若しくは死により起こる機能の喪失を補う薬剤の投与により促進できる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物又は医薬組成物により治療、予防、及び/又は管理可能な本明細書に提供される神経変性疾患又は神経変性病態には、パーキンソン病;ハンチントン病;認知症、例えば、アルツハイマー病、多発梗塞性認知症、AIDS関連認知症、及び前頭側頭型認知症;大脳外傷に関連する神経変性;脳卒中に関連する神経変性;脳梗塞に関連する神経変性;低血糖誘発性神経変性;神経毒中毒に関連する神経変性;及び多系統萎縮があるが、これらに限定されない。一実施態様において、本明細書に提供される神経変性疾患又は神経変性病態は、対象の線条体中型有棘神経細胞の神経変性を含む。一実施態様において、該神経変性疾患又は神経変性病態はハンチントン病である。一実施態様において、精神病性障害、妄想性障害、薬物誘発性精神病、不安障害、運動障害、気分障害、神経変性疾患、又は薬物中毒を治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。一実施態様において、認知症、アルツハイマー病、多発梗塞性認知症、アルコール性認知症、薬物関連認知症、脳内腫瘍に関連する認知症、大脳外傷に関連する認知症、ハンチントン病に関連する認知症、パーキンソン病に関連する認知症、AIDS関連認知症、せん妄、健忘障害、心的外傷後ストレス障害、精神遅滞、学習障害、読字障害、算数障害、書字表出障害、注意欠陥多動性障害、年齢に関連する認知の低下、軽症、中等症、又は重症型の大うつ病エピソード、躁病性又は混合性の気分エピソード、軽躁病気分エピソード、非定型の特徴を伴ううつ病エピソード、メランコリー型の特徴を伴ううつ病エピソード、緊張病性特徴を伴ううつ病エピソード、産後に発症する気分エピソード、脳卒中後うつ病、大うつ病性障害、気分変調性障害、マイナー抑うつ障害、月経前不機嫌性障害、統合失調症の精神病後抑うつ障害、妄想性障害又は統合失調症の精神病性障害に重なった大うつ病性障害、双極性障害、双極I型障害、双極II型障害、気分循環性障害、パーキンソン病、ハンチントン病、認知症、アルツハイマー病、多発梗塞性認知症、AIDS関連認知症、前頭側頭型認知症、大脳外傷に関連する神経変性、脳卒中に関連する神経変性、脳梗塞に関連する神経変性、低血糖誘発性神経変性、神経毒中毒に関連する神経変性、多系統萎縮神経変性、妄想型、解体型、緊張型、鑑別不能型、及び/又は残遺型の統合失調症、統合失調症様障害;妄想型及び/又はうつ病型の統合失調情動障害、妄想性障害、物質誘発性精神病性障害、アルコール、アンフェタミン、大麻、コカイン、幻覚剤、吸入剤、アヘン類、及び/又はフェンシクリジンにより誘発された精神病、妄想型のパーソナリティーー障害、並びにスキゾイド型のパーソナリティーー障害を含むがこれらに限定されない神経疾患を治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。一実施態様において、精神病性障害、妄想性障害、薬物誘発性精神病、不安障害、運動障害、気分障害、神経変性疾患、及び薬物中毒を含むがこれらに限定されない神経疾患を治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。一実施態様において、物質乱用を治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。例えば、特定の理論には限定されないが、本明細書に提供される化合物は、ラットのメタンフェタミン自己投与を変更でき、そのため、本明細書に提供される化合物は、中毒性薬物への渇望を寛解させることができる。一実施態様において、本明細書に提供される化合物を精神刺激薬として使用する方法であって、他のクラスの精神刺激薬に通常関連する乱用傾向を欠き得る方法が本明細書に提供される。一実施態様において、パーキンソン病、Lドーパ誘発性ジスキネジア、ピークドーズジスキネジア、レストレスレッグ症候群、及びハンチントン病などの運動障害を治療、予防、及び/又は管理する方法であって、対象に有効量の本明細書に提供される化合物を投与することを含む方法が、本明細書に提供される。いくつかの実施態様において、本明細書に提供される化合物は、少なくとも1つのモデルにおいて活性があり、これを利用して該化合物の活性を測定し、CNS疾患を治療する際のその効能を評価できる。例えば、本明細書に提供される化合物は、条件回避反応、聴覚ゲーティングにおけるアンフェタミン誘発性欠損、フェンシクリジン誘発性自発運動亢進又は多動性、及びアンフェタミン誘発性多動性モデルなどの統合失調症の少なくとも1つのモデルにおいて活性がある。該化合物は、それらが、ビヒクル処理動物に比べて動物例えば、マウスにおいて所望の反応を誘発する場合に統計的に有意な量の活性がある。他の実施態様において、本明細書中の他の場所に記載されているような治療効果をもたらす方法が本明細書に提供される。該方法は、対象に、治療上有効な量の本明細書に提供される化合物又は組成物を投与することを含む。特定の治療効果は、疾患の動物モデルを含むものなどの、当技術分野で公知であり、かつ本明細書に記載される任意のモデル系を用いて測定することができる。いくつかの実施態様において、本明細書に提供される神経疾患は下記のものである:うつ病;認知障害;線維筋痛症;疼痛;精神医学的病態によりもたらされる睡眠障害を含む睡眠関連障害;慢性疲労症候群;注意欠陥障害;注意欠陥多動性障害;レストレスレッグ症候群;統合失調症;不安神経症;強迫性障害;心的外傷後ストレス障害;季節性情動障害;月経前不機嫌;閉経後の血管運動症状;神経変性疾患;躁状態;気分変調性障害;気分循環性障害;肥満;並びに物質の乱用又は依存症。他の実施態様において、本明細書に提供される化合物は、精神病とうつ病など、合併性である2種以上の病態/疾患を治療、予防、及び/又は管理するのに有用である。神経障害は、老年性認知症、アルツハイマー型認知症、認知、記憶喪失、健忘症/健忘症候群、注意力低下、発話障害、自閉症、及び多動症候群を含むがこれらに限定されない、大脳機能障害も含み得る。神経因性疼痛には、ヘルペス後神経痛、反射性交感神経性ジストロフィー/カウザルギー又は神経の外傷、幻肢痛、手根管症候群、及び末梢神経障害があるが、これらに限定されない。本明細書に提供される方法、化合物、及び/又は組成物を用いて治療、予防、及び/又は管理し得る他の例示的な疾患及び病態には、以下のものがあるがこれらに限定されない:肥満、過体重、代謝症候群、糖尿病、非インスリン依存性糖尿病、耐糖能異常、及び高血糖症。一実施態様において、神経疾患は日中の過剰な眠気である。他の実施態様において、神経疾患は認知機能障害である。他の実施態様において、神経疾患は気分障害である。他の実施態様において、神経疾患は運動障害である。他の実施態様において、神経疾患は統合失調症である。他の実施態様において、神経疾患は注意障害である。他の実施態様において、神経疾患は不安障害である。他の実施態様において、神経疾患は発作である。他の実施態様において、神経疾患は精神病である。他の実施態様において、神経疾患はめまいである。他の実施態様において、神経疾患は疼痛である。他の実施態様において、神経疾患は神経因性疼痛である。他の実施態様において、神経因性疼痛は糖尿病性神経障害である。一実施態様において、神経疾患は神経変性疾患である。一実施態様において、神経変性疾患はパーキンソン病である。他の実施態様において、神経変性疾患はアルツハイマー病である。一実施態様において、本明細書に記載される化合物は、該化合物に対する中毒を引き起こすことなく、中枢神経疾患を治療、予防、及び/又は管理する。患者に治療上又は予防上有効な投与量の有効成分を提供するための任意の好適な投与経路を利用することができる。例えば、経口、粘膜、非経口、経皮、及び皮下経路を利用することができる。例示的な投与経路には、経口、経皮、及び粘膜がある。そのような経路のための好適な剤形には、経皮パッチ、点眼剤、スプレー剤、及びエアゾール剤があるが、これらに限定されない。経皮用組成物は、クリーム剤、ローション剤、及び/又は乳剤の形態を取ることもでき、これらは、皮膚に貼布するための適当な接着剤に含めることができ、又はこの目的のために当技術分野で標準的なマトリックスタイプ若しくはリザーバータイプの経皮パッチに含めることができる。例示的な経皮剤形には、リザーバータイプ又はマトリックスタイプパッチがあり、これは、皮膚に貼布して特定の期間着用し、所望量の有効成分の浸透を可能にするものである。該有効成分を患者に絶えず投与する必要がある場合は、該パッチを新しいパッチと交換することができる。本明細書に記載される疾患を治療、予防、及び/又は管理するために患者に投与すべき量は、利用される特定の化合物、又はそのエステル、塩、若しくはアミドの活性、投与経路、投与の時間、利用される特定の化合物の排泄又は代謝速度、治療期間、利用される特定の化合物と併用される他の薬物、化合物、及び/又は物質、治療される患者の年齢、性別、体重、病態、全般的な健康、及び以前の病歴、並びに医療技術分野で周知の同様の因子をはじめとする、種々の因子によって決まる。当技術分野の通常の技術を有する医師又は獣医は、必要とされる有効量を容易に決定し、処方することができる。例えば、該医師又は獣医であれば、利用される化合物の用量を、所望の治療効果を達成するのに必要とされるレベルよりも少ないレベルで開始し、その投薬量を、所望の効果が達成されるまで徐々に増加させることができるであろう。一般に、本明細書に提供される化合物の好適な一日量は、治療的又は予防的効果を生むのに有効な最小投与量となる化合物の量である。そのような有効投与量は、通常、先に記載された因子によって決まる。用量は、単回又は複数回の単位投与量製剤として調剤することができる。一実施態様において、化合物は、1日あたり単一の投与量又は分割された投与量で与えられる。いくつかの実施態様において、本明細書に開示された化合物を、1種以上の第2の活性剤と組み合わせて用いて、本明細書に記載された疾患を治療、予防、及び/又は管理することができる。特定の実施態様において、第2の活性剤は抗精神病薬である。特定の実施態様において、第2の活性剤は非定型精神病薬である。特定の実施態様において、第2の活性剤は、アルツハイマー病の治療に有用な薬剤である。特定の実施態様において、第2の活性剤はコリンエステラーゼ阻害剤である。特定の実施態様において、第2の活性剤は、SNRI、SSRI、TCA、又はMAOIを含むがこれらに限定されない抗うつ剤である。特定の実施態様において、第2の活性剤は、ルラシドン、オランザピン、リスペリドン、アリピプラゾール、アミスルピリド、アセナピン、ブロナンセリン、クロザピン、クロチアピン、イロペリドン、モサプラミン、パリペリドン、クエチアピン、レモキシプリド、セルチンドール、スルピリド、ジプラシドン、ゾテピン、ピマバンセリン、ロキサピン、ドネペジル、リバスチグミン、メマンチン、ガランタミン、タクリン、アンフェタミン、メチルフェニデート、アトモキセチン、モダフィニル、セルトラリン、フルオキセチン、デュロキセチン、ベンラファキシン、フェネルジン、セレギリン、イミプラミン、デシプラミン、クロミプラミン、又はLドーパである。3医薬組成物及び剤形医薬組成物は、個々の、単一単位剤形の調製に用いることができる。本明細書に提供される医薬組成物及び剤形は、本明細書に提供される化合物、又は医薬として許容し得るその塩、立体異性体、溶媒和物、クラスレート、若しくはプロドラッグを含む。医薬組成物及び剤形は、1種以上の賦形剤をさらに含むことができる。本明細書に提供される医薬組成物及び剤形は、1種以上の追加の有効成分も含み得る。任意の第2の有効成分又は追加的な有効成分の例も本明細書に開示されている。本明細書で提供される単一単位剤形は、患者への経口、粘膜、非経口、局所、経皮、又は経皮投与に好適である。剤形の例には、以下があるが、これらに限定されない:錠剤;カプレット剤;軟弾性ゼラチンカプセルなどのカプセル剤;カシェ剤;トローチ剤;ロゼンジ剤;分散剤;坐剤;散剤;エアゾール剤;ゲル剤;懸濁剤、液剤、及びエリキシル剤をはじめとする、患者への経口又は粘膜投与に好適な液体剤形;患者への非経口投与に好適な液体剤形;局所投与に好適な点眼薬又は他の眼科用調製物;及び再構成して患者への非経口投与に好適な液体剤形を提供することができる滅菌固体。剤形の組成、形状、及び種類は、通常、その用途によって異なる。例えば、疾病の急性治療で用いられる剤形は、それが含む1種以上の有効成分を、同じ疾病の慢性治療で用いられる剤形よりも大量に含み得る。同様に、非経口剤形は、それが含む1種以上の有効成分を、同じ疾病の治療に用いられる経口剤形よりも少量含み得る。特定の剤形が用いられるこれらの方法及び他の方法は互いに異なり、当業者には容易に明らかとなるであろう。例えば、レミントンの製薬科学を参照されたい。一実施態様において、医薬組成物及び剤形は、1種以上の賦形剤を含む。好適な賦形剤は、製薬分野の当業者に周知であり、かつ好適な賦形剤の非限定的な例は、本明細書に提供されている。特定の賦形剤が医薬組成物又は剤形への組込みに好適であるかどうかは、該剤形を患者に投与する方法を含むがこれに限定されない、当技術分野で周知の種々の因子によって決まる。例えば、錠剤などの経口剤形は、非経口剤形に用いるのに好適でない賦形剤を含むことができる。特定の賦形剤の好適性は、剤形中の特定の有効成分によっても決まることもある。例えば、いくつかの有効成分の分解は、ラクトースなどの数種の賦形剤によって、又は水に曝されたときに、促進されることがある。一級又は二級アミンを含む有効成分は、そのような分解促進を特に受けやすい。したがって、ラクトース、他の単糖類又は二糖類を、たとえあるとしても、ほとんど含まない医薬組成物及び剤形が提供される。本明細書では、ラクトース不含という用語は、存在するラクトースの量が、たとえあるとしても、有効成分の分解速度を実質的に増加させるのに不十分であることを意味する。ラクトース不含組成物は、当技術分野で周知であり、かつ例えば、米国薬局方25NF20に記載されている賦形剤を含むことができる。一般に、ラクトース不含組成物は、医薬として適合性があり、かつ医薬として許容し得る量の有効成分、結合剤/充填剤、及び滑沢剤を含む。一実施態様において、ラクトース不含剤形は、有効成分、微結晶性セルロース、アルファ化デンプン、及びステアリン酸マグネシウムを含む。水は一部の化合物の分解を促進することがあるので、有効成分を含む無水の医薬組成物及び剤形も提供される。例えば、水の添加は、貯蔵寿命又は経時的な製剤の安定性などの特性を決定するために、長期の貯蔵をシミュレートする手段として医薬分野で広く認められている。例えば、JensTCarstensenの文献、薬物の安定性:原理及び実際を参照されたい。実際に、水及び熱は、一部の化合物の分解を加速させる。このように、製剤に対する水の影響は極めて重要になり得るが、それは、製剤の製造、取扱い、包装、貯蔵、輸送、及び使用中に、水分及び/又は湿気に曝されることが多いからである。無水の医薬組成物及び剤形は、無水又は低水分含有成分、及び低水分又は低湿度条件を用いて調製することができる。ラクトースと一級又は二級アミンを含む少なくとも1種の有効成分とを含む医薬組成物及び剤形は、製造、包装、及び/又は貯蔵の間に水分及び/又は湿気へのかなりの接触が予想される場合、無水であることが好ましい。無水の医薬組成物は、その無水の性質が維持されるように製造及び貯蔵すべきである。したがって、無水の組成物は、一実施態様において、好適な製剤キットに含めることができるように、水への曝露を防ぐことが知られている材料を用いて包装されている。好適な包装の例には、密封ホイル、プラスチック、単位用量容器、ブリスターパック、及びストリップパックがあるが、これらに限定されない。有効成分が分解する速度を低下させる1種以上の化合物を含む医薬組成物及び剤形も本発明で提供される。そのような化合物は、本明細書では安定化剤と呼ばれ、アスコルビン酸などの酸化防止剤、pH緩衝剤、又は塩緩衝剤があるが、これらに限定されない。賦形剤の量及び種類と同様に、剤形中の有効成分の量及び具体的な種類は、それが患者に投与されることになっている経路などがあるがこれに限定されない因子によって異なり得る。他の実施態様において、剤形は第2の有効成分を含む。この第2の活性剤の具体的な量は、使用される具体的な薬剤、治療又は管理される疾病又は疾患、並びに本明細書に提供される化合物の量、及び患者に同時に投与される任意の追加的な活性剤によって決まるだろう。経口剤形経口投与に好適な医薬組成物は、個別の剤形、例えば、限定するものではないが、錠剤、カプレット剤、カプセル剤、及び液剤などとして提供することができる。そのような剤形は所定量の有効成分を含み、当業者に周知の薬学の方法により調製することができる。全般的には、レミントンの薬学の科学及び実務を参照されたい。本明細書で提供される経口剤形は、従来の医薬配合技術に従って、有効成分を少なくとも1種の賦形剤と緊密に混合して組み合わせることによって調製される。賦形剤は、投与に望ましい調製物の形態に応じて、多種多様な形態を取ることができる。例えば、経口液又はエアゾール剤形に用いるのに好適な賦形剤には、水、グリコール類、油類、アルコール類、香味剤、防腐剤、及び着色剤があるが、これらに限定されない。固体経口剤形に用いるのに好適な賦形剤の例には、デンプン類、糖類、微結晶性セルロース、希釈剤、造粒剤、滑沢剤、結合剤、及び崩壊剤があるが、これらに限定されない。一実施態様では、経口剤形は、錠剤又はカプセル剤であり、その場合、固体賦形剤が利用される。別の実施態様において、錠剤は、標準的な水性又は非水性技術によってコーティングすることができる。そのような剤形は、薬学の方法のいずれによっても調製することができる。一般に、医薬組成物及び剤形は、有効成分を、液体担体、微粉砕された固体担体、又は両方と均一かつ緊密に混合し、その後、必要に応じて、製品を所望の体裁に付形することによって調製される。例えば、錠剤は、圧縮又は成形によって調製することができる。圧縮錠は、好適な機械の中で、粉末又は顆粒などの自由流動性形態にある有効成分を、任意に賦形剤と混合して圧縮することによって調製することができる。湿製錠は、好適な機械の中で、不活性な液体希釈剤で湿らせた粉末状化合物の混合物を成形することによって作製することができる。本明細書に提供される経口剤形で使用することができる賦形剤の例には、結合剤、充填剤、崩壊剤、及び滑沢剤があるが、これらに限定されない。医薬組成物及び剤形で用いるのに好適な結合剤には、トウモロコシデンプン、ジャガイモデンプン、又は他のデンプン、ゼラチン、アラビアゴム、アルギン酸ナトリウム、アルギン酸、他のアルギネート、粉末化トラガカント、グアーガムなどの天然ゴム及び合成ゴム、セルロース及びその誘導体、ポリビニルピロリドン、メチルセルロース、アルファ化デンプン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、微結晶性セルロース、並びにこれらの混合物があるが、これらに限定されない。好適な形態の微結晶性セルロースには、例えば、AVICELPH101、AVICELPH103、AVICELRC581、AVICELPH105として販売されている物質、及びこれらの混合物がある。具体的な結合剤は、AVICELRC581として販売されている、微結晶性セルロースとカルボキシメチルセルロースナトリウムの混合物である。好適な無水又は低水分の賦形剤又は添加剤には、AVICELPH103及びStarch1500LMがある。本明細書に提供される医薬組成物及び剤形で用いるのに好適な充填剤の例には、タルク、炭酸カルシウム、微結晶性セルロース、粉末状セルロース、デキストレート、カオリン、マンニトール、ケイ酸、ソルビトール、デンプン、アルファ化デンプン、及びこれらの混合物があるが、これらに限定されない。医薬組成物中の結合剤又は充填剤は、一実施態様において、該医薬組成物又は剤形の約50~約99重量パーセントで存在する。崩壊剤を組成物中に用いて、水性環境に曝したときに崩壊する錠剤を提供することができる。多すぎる崩壊剤を含む錠剤は貯蔵中に崩壊する可能性があり、一方、少なすぎる崩壊剤を含む錠剤は、所望の速度又は所望の条件下で崩壊しない可能性がある。したがって、有効成分の放出に悪影響を与えるほど多すぎることも少なすぎることもない十分な量の崩壊剤を用いて、固体経口剤形を形成することができる。使用される崩壊剤の量は、製剤の種類に基づいて様々であり、当業者にとって容易に認識し得る。一実施態様において、医薬組成物は、約05~約15重量パーセントの崩壊剤、又は約1~約5重量パーセントの崩壊剤を含む。医薬組成物及び剤形で使用することができる崩壊剤には、寒天、アルギン酸、炭酸カルシウム、微結晶性セルロース、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、ポラクリリンカリウム、デンプングリコール酸ナトリウム、ジャガイモデンプン若しくはタピオカデンプン、他のデンプン類、アルファ化デンプン、他のデンプン類、粘土、他のアルギン類、他のセルロース類、ゴム類、及びこれらの混合物があるが、これらに限定されない。医薬組成物及び剤形で使用することができる滑沢剤の例には、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、鉱油、軽油、グリセリン、ソルビトール、マンニトール、ポリエチレングリコール、他のグリコール、ステアリン酸、ラウリル硫酸ナトリウム、タルク、硬化植物油、ステアリン酸亜鉛、オレイン酸エチル、ラウリン酸エチル、寒天、並びにこれらの混合物があるが、これらに限定されない。さらなる滑沢剤には、例えば、シロイドシリカゲル、合成シリカの凝固したエアゾール、CABOSIL、及びこれらの混合物がある。使用される場合、滑沢剤は、それが組み込まれる医薬組成物又は剤形の約1重量パーセント未満の量で使用することができる。一実施態様において、固体経口剤形は、本明細書に提供される化合物、並びに無水ラクトース、微結晶性セルロース、ポリビニルピロリドン、ステアリン酸、コロイド状無水シリカ、及びゼラチンなどの任意の賦形剤を含む。制御放出剤形本明細書で提供される有効成分は、制御放出手段によるか、又は当業者に周知の送達装置によって投与することができる。例には、それぞれ引用により本明細書に組み込まれる米国特許第3845770号;同第3916899号;同第3536809号;同第3598123号;及び同第4008719号、同第5674533号、同第5059595号、同第5591767号、第5120548号、同第5073543号、同第5639476号、同第5354556号、及び同第5733566号に記載されているものがあるが、これらに限定されない。そのような剤形を用いて、例えば、ヒドロプロピルメチルセルロース、他のポリマーマトリックス、ゲル、透過膜、浸透システム、多層コーティング、微粒子、リポソーム、微小球、又はこれらの組合せを用いて1種以上の有効成分の緩徐放出又は制御放出を提供し、様々な比率の所望の放出プロファイルを提供することができる。本明細書に提供される活性剤とともに使用するために、本明細書に記載されているものを含む、当業者に公知の好適な制御放出製剤を容易に選択することができる。一実施態様において、経口投与に好適な単一単位剤形、例えば、非限定的に、制御放出に適している錠剤、カプセル剤、ゲルキャップ剤、及びカプレット剤などが提供される。一実施態様において、制御放出医薬製品は、非制御の対応物によって達成されるよりも薬物療法を向上させる。他の実施態様において、医療における制御放出調製物の使用は、最小限の原薬を用いて最小限の時間で疾病を治癒又は制御することを特徴とする。制御放出製剤の利点としては、薬物の活性延長、投薬頻度の減少、及び患者のコンプライアンス向上が挙げられる。さらに、制御放出製剤を用いて、作用の発現の時間又は薬物の血中濃度などの他の特性に影響を及ぼすことができ、したがって、副作用の発生に影響を及ぼすことができる。他の実施態様において、制御放出製剤は、所望の治療効果又は予防効果を迅速に生み出す量の薬物を最初に放出し、長期間にわたってこのレベルの治療効果又は予防効果を維持する他の薬物の量を徐々にかつ継続的に放出するように設計されている。一実施態様において、体内での一定の薬物レベルを維持するために、薬物は、代謝されて体から排泄される薬物の量を補う速度で剤形から放出されなければならない。有効成分の制御放出は、pH、温度、酵素、水、又は他の生理的条件又は化合物を含むがこれらに限定されない、様々な条件によって刺激することができる。非経口剤形非経口剤形は、皮下、静脈内、筋肉内、及び動脈内を含むが、これらに限定されない、様々な経路によって患者に投与することができる。いくつかの実施態様において、非経口剤形の投与は、汚染物質に対する患者の自然な防御機構を迂回し、したがって、これらの実施態様では、非経口剤形は、滅菌されているか、又は患者への投与の前に滅菌可能である。非経口剤形の例には、注射可能な溶液、注射用の医薬として許容し得るビヒクルにすぐに溶解又は懸濁可能な乾燥製品、注射可能な懸濁液、及び乳剤があるが、これらに限定されない。非経口剤形を提供するために使用することができる好適なビヒクルは当業者に周知である。例には、以下のものがあるが、これらに限定されない;USP注射用水;塩化ナトリウム注射液、リンゲル注射液、ブドウ糖注射液、ブドウ糖塩化ナトリウム注射液、及び乳酸リンゲル注射液などがあるがこれらに限定されない水性ビヒクル;エチルアルコール、ポリエチレングリコール、及びポリプロピレングリコールなどがあるがこれらに限定されない水混和性ビヒクル;並びに、コーン油、綿実油、落花生油、ゴマ油、オレイン酸エチル、ミリスチン酸イソプロピル、及び安息香酸ベンジルなどがあるがこれらに限定されない非水性ビヒクル。本明細書に開示される1種以上の有効成分の溶解度を高める化合物も非経口剤形に組み込むことができる。例えば、シクロデキストリン及びその誘導体を用いて、本明細書で提供される化合物の溶解度を高めることができる。例えば、引用により本明細書に組み込まれている、米国特許第5134127号を参照されたい。局所及び粘膜剤形本明細書で提供される局所及び粘膜剤形には、スプレー剤、エアゾール剤、液剤、乳剤、懸濁剤、点眼薬若しくは他の眼科用調製物、又は当業者に公知の他の形態があるが、これらに限定されない。例えば、レミントンの製薬科学;及び医薬剤形入門を参照されたい。口腔内の粘膜組織を治療するのに好適な剤形は、洗口液として、又は口腔ゲルとして調剤することができる。本明細書に包含される局所及び粘膜剤形を提供するために使用することができる好適な賦形剤並びに他の物質は製薬分野の当業者に周知であり、所与の医薬組成物又は剤形が適用される特定の組織によって決まる。一実施態様において、賦形剤には、非毒性でかつ医薬として許容し得る液剤、乳剤、又はゲル剤を形成するための、水、アセトン、エタノール、エチレングリコール、プロピレングリコール、ブタン13ジオール、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、鉱油、及びこれらの混合物があるが、これらに限定されない。モイスチャライザー又は保湿剤を医薬組成物又は剤形に添加することもできる。追加成分の例は当技術分野で周知である。例えば、レミントンの製薬科学を参照されたい。医薬組成物若しくは剤形のpHを調整して、1種以上の有効成分の送達を向上させることもできる。また、溶媒担体の極性、そのイオン強度、又は張性を調整して、送達を向上させることができる。送達を向上させるために、ステアラートなどの化合物を医薬組成物又は剤形に添加して、1種以上の有効成分の親水性又は親油性を変化させることもできる。他の実施態様において、ステアラートは、製剤用の脂質ビヒクルとして、乳化剤若しくは界面活性剤として、又は送達促進剤若しくは浸透促進剤として機能することができる。他の実施態様において、有効成分の塩、溶媒和物、プロドラッグ、クラスレート、又は立体異性体を用いて、得られる組成物の性質をさらに調整することができる。4キット一実施態様において、本明細書に提供される複数の有効成分は、同時に、又は同じ投与経路で患者に投与されない。他の実施態様において、適量の有効成分の投与を簡略化できるキットが提供される。一実施態様において、キットは、本明細書に提供される化合物の剤形を含む。キットは、本明細書に記載される1種以上の第2の有効成分、若しくは薬理活性のある突然変異体若しくはその誘導体、又はこれらの組合せをさらに含むことができる。他の実施態様において、キットは、有効成分の投与に使用される装置をさらに含むことができる。そのような装置の例としては、シリンジ、点滴バッグ、パッチ、及び吸入器が挙げられるが、これらに限定されない。キットは、移植用の細胞又は血液、及び1種以上の有効成分の投与に使用できる医薬として許容し得るビヒクルをさらに含むことができる。例えば、有効成分が、非経口投与のために再構成されなければならない固体形態で提供される場合、キットは、有効成分を溶解させて、非経口投与に好適な無粒子滅菌溶液を形成させることができる好適なビヒクルの密封容器を含むことができる。医薬として許容し得るビヒクルの例には、以下のものがあるが、これらに限定されない;USP注射用水;塩化ナトリウム注射液、リンゲル注射液、ブドウ糖注射液、ブドウ糖塩化ナトリウム注射液、及び乳酸リンゲル注射液などがあるがこれらに限定されない水性ビヒクル;エチルアルコール、ポリエチレングリコール、及びポリプロピレングリコールなどがあるがこれらに限定されない水混和性ビヒクル;並びに、コーン油、綿実油、落花生油、ゴマ油、オレイン酸エチル、ミリスチン酸イソプロピル、及び安息香酸ベンジルなどがあるがこれらに限定されない非水性ビヒクル。V実施例特定の実施態様を以下の非限定的な実施例によって説明する。ChemicalCompanyなどの商業的供給業者から購入することができ、かつ特に指示されない限り、さらに精製することなく使用することができる。試薬は、当業者に公知の標準的な文献手順に従って調製することもできる。溶媒は、SureSealボトルでAldrichから購入し、受け取った状態のまま使用することができる。特に指示されない限り、溶媒は全て、当業者に公知の標準的な方法を用いて精製することができる。以下に示す反応は、特記されない限り、通常、周囲温度で行なわれた。反応フラスコには、シリンジによる基質及び試薬の導入のためのゴム製セプタムを取り付けた。分析用薄層クロマトグラフィーは、ガラス地のシリカゲルプレコーティングプレートを用いて行ない、適切な溶媒比で溶出させた。反応は、TLC又は液体クロマトグラフィー質量分析法を用いて、又は熱で活性化した塩基性KMnO4水溶液などの適切なTLC可視化溶媒を用いて行なった。フラッシュカラムクロマトグラフィーを参照されたいは、例えば、シリカゲル60又は様々な中圧液体クロマトグラフィーシステム若しくはISCO分離システムを用いて行なった。下記の実施例における化合物構造は、以下の方法:プロトン磁気共鳴分光法、質量分析法、元素微量分析、及び融点の1種以上によって確認した。プロトン核磁気共鳴スペクトルは、特定の磁界強度で運転されるNMR分光計を用いて決定した。化学シフトは、テトラメチルシランなどの内部標準からの低磁場側への百万分率として報告する。あるいは、1HNMRスペクトルは、以下のような重水素化溶媒中の残留プロトンからのシグナルを基準とした:CDCl3=725ppm;DMSOd6=249ppm;C6D6=716ppm;CD3OD=330ppm。ピーク多重度は、以下のように表す:s、一重線;d、二重線;dd、二重線の二重線;t、三重線;dt、三重線の二重線;q、四重線;br、ブロード;及びm、多重線。カップリング定数は、ヘルツで示す。質量スペクトルデータは、APCI又はESIイオン化により質量分析計を用いて取得した。一実施態様において、以下のスキームにおいて、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、及びR62は、それぞれ独立に、好適な置換基であり;HetArはヘテロアリールであり;かつ、Ar、Ar1、及びAr2は、それぞれ独立に、アリール又はヘテロアリールである。一般手順Aのスキーム中で、A及びBは、それぞれ独立に、N又はCR61である。一実施態様において、R61はHである。一般手順Lのスキーム中で、X1及びX2は、それぞれ独立に、N又はCR62である。一実施態様において、R62はHである。NNジメチル4フェニル1Hイミダゾール1スルホンアミド5フェニル1Hイミダゾール及びK2CO3のNNジメチルホルムアミド溶液に、ジメチルスルファモイルクロリドを室温で滴加した。生じた混合物を、室温で4時間攪拌し、次いで、水で希釈した。生じた固体を真空濾過により回収し、乾燥させると、所望の生成物を与えた。LCMSmz252。2ホルミルNNジメチル4フェニル1Hイミダゾール1スルホンアミドジイソプロピルアミンのテトラヒドロフラン溶液に、0°Cでnブチルリチウムを滴加した。該反応混合物を05時間攪拌し、リチウムジイソプロピルアミドの溶液を形成した。NNジメチル5フェニル1Hイミダゾール1スルホンアミドの無水THF溶液を準備して、78°Cに冷却した。この溶液に、LDA溶液を78°Cで滴加し、該反応混合物を78°Cでさらに05時間攪拌した。次いで、無水DMFを手早く加え、該混合物を60°Cから30°Cで2時間攪拌した。混合物を激しく撹拌しながら、10HClをpH5まで滴加した。水層をEtOAcで抽出した。合わせた有機層をNa2SO4で乾燥させ、濾過し、濃縮すると、所望の生成物を固体として与えた。LCMSmz280。2ビニルキノキサリン2ホルミルNNジメチル4フェニル1Hイミダゾール1スルホンアミド、2メチルキノキサリン、及び触媒量のZnCl2の氷酢酸中の混合物を110°Cで18時間攪拌した。該反応混合物を室温に冷却し、pHをNa2CO3により8に調整し、EtOAcで抽出した。有機層をNa2SO4で乾燥させ、濾過し、濃縮した。生じた粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製すると、90mgの所望の生成物を与えた。LCMSmz299。2エチルキノキサリン2ビニルキノキサリンをMeOHに溶解させた。該混合物に、触媒量のパラジウムカーボンを加えた。真空をかけ、反応混合物を含む反応容器を水素ガスにより3回満たした。反応完了後、該混合物を濾過し、固体をメタノールですすいだ。濾液を濃縮し、カラムクロマトグラフィーにより精製すると、所望の生成物を与えた。LCMSmz301。12ビスエタン12ジオールNメチルベンゼン12ジアミン及び酒石酸を4NHCl水溶液に溶解させ、該溶液を還流状態で一晩撹拌した。室温に冷却した後、沈殿物を真空濾過により回収して、水に再溶解させ、生じた混合物のpHをNH4OH水溶液により8に調整した。沈殿物を真空濾過により回収し、乾燥させると、686gの所望の生成物を与え、それをさらに精製することなく次の工程に使用した。LCMSmz323。1メチル1Hベンゾdイミダゾール2カルバルデヒド12ビスエタン12ジオール及びNaIO4の水溶液に、3NH2SO4水溶液を滴加した。周囲温度で一晩撹拌した後、該混合物をNa2CO3水溶液によりpH8に調整した。沈殿物を真空濾過により回収し、水及びエタノールで洗浄した。固体を乾燥させると、311gの所望の生成物を与えた。LCMSmz161。22ビニルキナゾリン4オン標記化合物を、一般手順Aに従って、1メチル1Hベンゾdイミダゾール2カルバルデヒド及び2メチルキナゾリン4オンから製造した。LCMSmz303。2エチルキナゾリン4オン標記化合物を、一般手順Aに従って、22ビニルキナゾリン4オンから製造した。LCMSmz3051。2ベンズアミド2アミノベンズアミド及びトリエチルアミンのCH3CN溶液に、3クロロプロパノイルクロリドを室温で滴加した。一晩撹拌した後、該反応混合物を濃縮すると、所望の生成物を固体として与え、それをさらに精製することなく次の工程に使用した。LCMSmz227。2エチルキナゾリン4オン4フェニル1Hイミダゾール、2ベンズアミド、及びK2CO3のDMF溶液を110°Cで一晩撹拌した。室温に冷却した後、該反応混合物を水で希釈し、EtOAcで抽出した。有機層をNa2SO4で乾燥させ、濾過し、濃縮した。生じた生成物をEtOAcで洗浄し、濾過すると、所望の生成物を与えた。LCMSmz317。3イソキノリン1オン3メチルイソキノリン1オン及び25フェニルオキサゾールのCCl4の還流溶液に、Nブロモスクシンイミドを少量ずつ加えた。該反応混合物を還流状態で2時間攪拌した。室温に冷却した後、該反応混合物をEtOAcで希釈し、濾過し、濃縮すると、粗生成物を与え、それをさらに精製することなく次の工程に使用した。LCMSmz238。メチルトリフェニルホスホニウムブロミド3イソキノリン1オン及びPPh3の14ジオキサン溶液を2時間還流した。室温に冷却した後、該反応混合物を濾過すると、所望の生成物を与えた。LCMSmz420。NNジメチル2ビニル4フェニル1Hイミダゾール1スルホンアミド2ホルミルNNジメチル4フェニル1Hイミダゾール1スルホンアミド及びメチルトリフェニルホスホニウムブロミドをCHCl3に溶解させた。水酸化ナトリウム溶液を5分かけて滴加し、生じた溶液を、H2Oで希釈する前に室温で05時間攪拌した。該混合物をCHCl3で洗浄し、有機層をNa2SO4で乾燥させて、濾過した。濾液を濃縮し、カラムクロマトグラフィーにより精製すると、所望の生成物を与えた。LCMSmz421。3ビニルイソキノリン1オンNNジメチル2ビニル4フェニル1Hイミダゾール1スルホンアミド及びHClの14ジオキサン溶液を、90°Cで2時間攪拌した。室温に冷却した後、該反応混合物を濾過すると、所望の生成物を与えた。LCMSmz314。3エチルイソキノリン1オン標記化合物を、一般手順Aに従って製造した。LCMSmz316。メチルトリフェニルホスホニウムクロリドを、一般手順Dに従って製造した。LCMSmz421。2ビニルキナゾリン4オンを、一般手順Dに従って製造した。LCMSmz331。2エチルキナゾリン4オンを、一般手順Dに従って製造した。LCMSmz333。245トリブロモ1Hイミダゾールイミダゾールのクロロホルム溶液に、クロロホルム中の臭素を室温で滴加した。次いで、該混合物を1時間攪拌した。溶媒を除去した後、残渣を熱水に懸濁させ、濾過し、真空中で乾燥させると、64gの所望の生成物を白色の固体として与えた。GCMS304。5ブロモ1Hイミダゾール245トリブロモ1Hイミダゾールを、20亜硫酸ナトリウム水溶液と共に8時間還流した。冷却すると固体の生成物が沈殿し、真空濾過により回収すると、125gの所望の生成物を与えた。LCMS147149。4ブロモ1メチル1Hイミダゾール氷浴中の5ブロモ1HイミダゾールのTHF溶液に、25NaOHを加えた。次いで、MeIを7~8°Cで滴加した。該混合物を周囲温度で5分間攪拌し、次いで溶媒を減圧下で除去した。分留により、標記化合物が得られた。GCMS160。4ブロモ1メチル1Hイミダゾール2カルバルデヒド標記化合物を、一般手順Aに従って製造した。GCMS188。22ビニルキノリン標記化合物を、一般手順Aに従って製造した。LCMSmz314。2エチルキノリン22ビニルキノリンのMeOH及びTHFの溶液に、1gのラネーニッケル触媒を加え、該混合物を水素雰囲気下で2時間攪拌した。次いで、触媒を濾去し、濾液を濃縮し、カラムクロマトグラフィーにより精製すると、38gの所望の生成物を固体として与えた。LCMSmz316。21Hイミダゾール2イルエチルキノリン2エチルキノリン、チオフェン3イルボロン酸、及びPd4の14ジオキサン中のN2下の懸濁液を、室温で05時間攪拌し、次いで、水中のNa2CO3を加えた。該混合物を一晩還流した。次いで、該混合物を室温に冷却し、水と酢酸エチルとの間に分配した。分離した有機層を乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製すると、556mgの所望の化合物を与えた。LCMSmz320。14ブロモ1Hイミダゾール5ブロモ1Hイミダゾール及びK2CO3のDMF中の懸濁液に、14メトキシベンゼンを室温で滴加した。生じた混合物を16時間撹拌して、次いでジクロロメタンを加えた。該混合物を、水及びブラインで連続的に洗浄し、乾燥させ、濃縮すると、残渣を与え、それをカラムクロマトグラフィーにより精製すると、123gの所望の化合物を固体として与えた。LCMSmz267。14ブロモ1Hイミダゾール2カルバルデヒド標記化合物を、一般手順Aに従って製造した。LCMSmz295。224ブロモ1Hイミダゾール2イルビニルキノリン標記化合物を、一般手順Aに従って製造した。LCMSmz420。22ビニルキノリン224ブロモ1Hイミダゾール2イルビニルキノリンのCH3SO3H溶液を一晩還流した。室温に冷却した後、該反応混合物を水で希釈し、pHを、Na2CO3水溶液により8~9に調整した。生じた固体を濾過し、カラムクロマトグラフィーにより精製すると、所望の生成物を与えた。LCMSmz300。2エチルキノリン標記化合物を、一般手順Fに従って製造した。LCMSmz302。21Hイミダゾール2イルエチルキノリン標記化合物を、一般手順Fに従って合成した。LCMSmz301。キノキサリン2カルバルデヒドSeO2及び水の14ジオキサン中の還流状態の溶液に、14ジオキサン中の2メチルキノキサリンを加えた。4時間還流した後、該反応混合物を濾過した。濾液を濃縮し、カラムクロマトグラフィーにより精製すると、500mgの所望の生成物を与えた。LCMSmz159。2ビニルキノキサリン標記化合物を、一般手順Dに従って合成した。LCMSmz299。2エチルキノキサリン標記化合物を、一般手順Aに従って合成した。LCMSmz301。2フェニルオキサゾールオキサゾールの無水THF溶液に、nBuLiを65°Cで滴加した。10分間攪拌した後、無水ZnCl2を加えた。該反応混合物を放置して室温まで温めた。次いで、Pd4及びヨードベンゼンを加えた。該反応混合物を60°Cで1時間加熱した。水でクエンチした後、該溶液をEtOAcで抽出した。合わせた有機層をNa2SO4で乾燥させ、濾過した。該濾液を濃縮して、カラムクロマトグラフィーにより精製すると、600mgの所望の生成物を与えた。LCMSmz146。2フェニルオキサゾール5カルバルデヒドDMFを入れた50mLのフラスコに、POCl3を0°Cで滴加した。10分間攪拌した後、2フェニルオキサゾールのDMF溶液を滴加した。該反応混合物を100°Cに加熱し、48時間攪拌した。室温に冷却した後、該反応混合物を氷水に注ぎ、10NaOH水溶液でpHを10に調整した。水性混合物をEtOAcで抽出した。合わせた有機層をNa2SO4で乾燥させ、濾過した。濾液を濃縮して、カラムクロマトグラフィーにより精製すると、240mgの所望の生成物を与えた。LCMSmz174。2フェニル5ビニルオキサゾール標記化合物を、一般手順Aに従って製造した。LCMSmz300。2フェニル5エチルオキサゾール標記化合物を、一般手順Aに従って製造した。LCMSmz302。6フェニルピコリンアルデヒドを、一般手順Fに従って製造した。GCMS183。2ビニルキノキサリンを、一般手順Aに従って製造した。LCMSmz310。2エチルキノキサリンを、一般手順Aに従って製造した。LCMSmz312。2安息香酸標記化合物を、一般手順Cに従って合成した。LCMSmz214。2オキソエチルトリフェニルホスホニウムクロリド標記化合物を、一般手順Dに従って合成した。LCMSmz440。24フェニル1Hイミダゾール2イルアクリルアミド安息香酸標記化合物を、一般手順Dに従って製造した。LCMSmz441。24フェニル1Hイミダゾール2イルプロパンアミド安息香酸標記化合物を、一般手順Aに従って製造した。LCMSmz443。NNジメチル2エチル4フェニル1Hイミダゾール1スルホンアミド24フェニル1Hイミダゾール2イルプロパンアミド安息香酸のAc2O溶液を、還流状態で5時間攪拌した。次いで、該反応混合物を濃縮すると、白色固体を与え、それをさらに精製することなく次の工程に使用した。LCMSmz425。2エチル4Hベンゾd13オキサジン4オン標記化合物を、一般手順Dに従って製造した。LCMSmz318。キノリン56ジアミン5アミン6ニトロキノリンのエタノール溶液に、ヒドラジン水和物を室温で加えた。次いで、該反応混合物が透明になるまで、ラネーニッケルを滴加した。該混合物を濾過し、濾液を回収し、濃縮すると、キノリン56ジアミンを緑色の固体として得て、それをさらに精製することなく次の工程に使用した。MSmz159。N3プロパンアミド及びN3プロパンアミド3プロパン酸のDCM溶液に、HOBt及びEDCIを加えた。30分間攪拌した後、キノリン56ジアミンを加え、該反応物を3時間撹拌した。該混合物を水で洗浄し、DCMで抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮すると、黄色の混合物を与え、それを逆相クロマトグラフィーにより精製した。N3プロパンアミド及びN3プロパンアミドを単離した。MSmz343。2エチル3Hイミダゾ45fキノリン酢酸中のN3プロパンアミド又はN3プロパンアミドを60°Cに加熱して、2時間撹拌した。過剰な酢酸を真空下で除去し、残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製すると、2エチル3Hイミダゾ45fキノリン及び2エチル1Hイミダゾ45fキノリンを与えた。MSmz325。3メチル2エチル3Hイミダゾ45fキノリン及び1メチル2エチル1Hイミダゾ45fキノリン氷浴中で冷却された2エチル3Hイミダゾ45fキノリン又は2エチル1Hイミダゾ45fキノリンのDMF溶液に、水素化ナトリウムを加えた。30分間攪拌した後、ヨードメタンを加え、該混合物を室温で2時間撹拌した。該反応物を水でクエンチし、飽和重炭酸ナトリウムで洗浄し、DCMで抽出した。合わせた有機層を乾燥させ、濃縮すると、黄色の固体を遊離塩基として与えた。該遊離塩基を任意に塩に変換できる。例えば、遊離塩基をHClのメタノール溶液中で30分間攪拌すると、3メチル2エチル3Hイミダゾ45fキノリン塩酸塩又は1メチル2エチル1Hイミダゾ45fキノリン塩酸塩を薄黄色の固体として与えた。2ビニルキナゾリン4オンを、一般手順Aに従って、マイクロ波反応器中で加熱して製造した。MSmz290。2エチルキナゾリン4オンを、一般手順Aに従って、メタノールTHFを溶媒として使用して製造した。MSmz292。2NNジメチルエタンアミンDMF中の2メチルベンゾdオキサゾール及びジメチルアセトアミドの混合物をN2下で145°Cで一晩撹拌した。次いで、該溶液を氷水に注ぎ、EtOAcで抽出した。有機相を洗浄し、乾燥させ、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製すると、標記化合物を得た。MSmz134。ベンゾdオキサゾール2カルバルデヒド0°CのTHF中の2NNジメチルエテンアミンに、水及びNaIO4を加えた。生じた混合物を0°Cで10分間攪拌し、次いで室温で2時間攪拌した。該溶液に、H2O及びEtOAcを加え、次いで該混合物を濾過した。透明な溶液をEtOAcで抽出し、有機相をNaHCO3水溶液で洗浄した。有機相を濃縮し、残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製すると、標記化合物を与えた。MSmz148。45ジフェニルオキサゾールベンゾイン、ホルムアミド、キシレン、及び濃H2SO4の混合物を、水を除去するためにディーンスタークトラップを付けて14時間還流した。室温に冷却した後、水を混合物に加えた。有機層を分離し、洗浄し、乾燥させ、次いで減圧下で蒸留すると、45ジフェニルオキサゾールを黄色の固体として与えた。45ジフェニルオキサゾール2カルバルデヒドnBuLiを、45ジフェニルオキサゾールの乾燥THFの撹拌及び冷却されている78°C溶液に加えた。撹拌を30分間78°Cで続け、NメチルNホルムアミドを加えた。生じた溶液を78°Cで1時間攪拌し、次いでH2Oでクエンチした。該混合物をEtOAcで抽出し、合わせた有機抽出物を乾燥させ、濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製すると、所望の生成物45ジフェニルオキサゾール2カルバルデヒドを橙色の油として与えた。5フェニルオキサゾール60mLメタノール中のベンズアルデヒド、14メチルベンゼン、及びK2CO3の混合物を2時間還流し、次いで濃縮した。250mLのEtOAcを加え、該混合物を水及びブラインで洗浄し、乾燥させ、濃縮すると、5フェニルオキサゾールを与えた。MSmz145。5フェニルオキサゾール2カルバルデヒド標記化合物を、合成手順14に従って合成した。MSmz174。ベンズアルデヒドオキシムエタノール及び水中のベンズアルデヒドの撹拌溶液に、NH2OH塩酸塩及び水酸化ナトリウムを加えた。該混合物を6時間還流加熱した。生じた混合物を室温に冷却し、EtOAcで抽出し、有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥させた。次いで、該溶液を真空下で濃縮すると、標記化合物を油状の固体として与え、それをさらに精製することなく次の工程に使用した。MSmz121。メタノールベンズアルデヒドオキシムを無水THFに溶解させ、0°Cに冷却した。Nクロロスクシンイミド及びピリジンを加え、該混合物を室温で1時間攪拌した。プロプ2イン1オール及びNEt3を加え、該混合物を2時間還流加熱した。該反応物を冷却し、水でクエンチし、EtOAcで抽出し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させた。該溶液を真空下で濃縮すると、粗生成物を与え、それをカラムクロマトグラフィーにより精製すると、メタノールを白色の固体として与えた。3フェニルイソキサゾール5カルバルデヒドDCM中のメタノールに、クロロクロム酸ピリジニウムを加え、該混合物を室温で2時間撹拌した。該反応物を水でクエンチし、EtOAcで抽出し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させた。次いで、該溶液を真空下で濃縮すると、3フェニルイソキサゾール5カルバルデヒドを薄黄色固体として与えた。ベンゾdチアゾール2カルバルデヒドベンゾdチアゾールのDMF溶液に、nBuLiを78°Cで15分かけて加え、該混合物をこの温度で1時間攪拌した。該反応物を水でクエンチし、EtOAcで抽出し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させた。次いで、該溶液を真空下で濃縮すると、ベンゾdチアゾール2カルバルデヒドを薄黄色固体として与えた。エチル4フェニルチアゾール2カルボキシラートエタノール中のエチル2アミノ2チオキソアセタートにピリジンを加えた。10分後に2ブロモ1フェニルエタノンを加え、次いで、該混合物を6時間還流加熱した。生じた混合物を水で洗浄し、EtOAcで抽出し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させた。次いで、該溶液を真空下で濃縮すると、粗生成物を与え、それをカラムクロマトグラフィーにより精製すると、標記化合物を白色固体として与えた。MSmz233。メタノール無水THF中のエチル4フェニルチアゾール2カルボキシラートにLiAlH4を加え、該混合物を1時間攪拌した。該反応物を水でクエンチし、EtOAcで抽出し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させた。該溶液を真空下で濃縮すると、メタノールを白色固体として与えた。MSmz191。4フェニルチアゾール2カルバルデヒドDCM中のメタノールにMnO2を加え、該混合物を室温で3時間撹拌した。次いで、該反応混合物を濾過し、水で洗浄し、EtOAcで抽出し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させた。該溶液を真空下で濃縮すると、粗生成物を与え、それをカラムクロマトグラフィーにより精製すると、標記化合物を黄色の固体として与えた。4フェニル1トリチル1Hイミダゾール5フェニル1HイミダゾールのDMF溶液を0°Cに冷却し、次いでNEt3を加え、それに続いてトリベンゼンを少量ずつ加えた。生じたスラリーを2時間室温で撹拌した。該混合物を氷水に注ぎ、氷が溶けるまで撹拌した。生じた沈殿物を回収し、DCMに溶解させた。該溶液を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して、次いでカラムクロマトグラフィーにより精製すると、4フェニル1トリチル1Hイミダゾールを白色固体として得た。MSmz387。4フェニル1トリチル1Hイミダゾール2カルバルデヒド標記化合物を、合成手順14に従って製造した。MSmz415。4フェニル1Hイミダゾール2カルバルデヒド4フェニル1トリチル1Hイミダゾール2カルバルデヒドのDCM溶液に、222トリフルオロ酢酸を加えた。室温で30分間攪拌した後、溶媒を真空中で除去した。生じた残渣をDCM及び飽和重炭酸ナトリウムで希釈した。水層をDCMで抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮し、次いでカラムクロマトグラフィーにより精製すると、4フェニル1Hイミダゾール2カルバルデヒドを白色固体として与えた。MSmz173。14フェニル1Hイミダゾール2カルバルデヒド4フェニル1Hイミダゾール2カルバルデヒド、炭酸カリウム、ヨウ化カリウム、及び14ジブロモブタンの乾燥DMF中の混合物を50°Cに加熱し、4時間撹拌した。該混合物を氷水に注ぎ、EtOAcで洗浄した。合わせた有機層をブラインで洗浄した。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮し、次いでカラムクロマトグラフィーにより精製すると、14フェニル1Hイミダゾール2カルバルデヒドを無色の油として与えた。MSmz308。1フェニル5678テトラヒドロイミダゾ15aピリジン3カルバルデヒド14フェニル1Hイミダゾール2カルバルデヒドの乾燥アセトニトリル溶液を還流加熱した。22ビスを加え、それに続いてトリブチルスタンナンを2時間かけて加えた。追加量のAIBNを、反応開始の1時間後に加えた。該混合物を還流下で2時間撹拌した。アセトニトリルを減圧下で除去した。得られた残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製すると、1フェニル5678テトラヒドロイミダゾ15aピリジン3カルバルデヒドを白色固体として与えた。MSmz227。44H124トリアゾール3イルピリジン31H124トリアゾール5チオン、3ブロモプロプ1イン、及び酢酸ナトリウムのDMF中の混合物を室温で6時間攪拌した。次いで、該反応混合物を水に注ぎ、DCMで抽出した。合わせた有機層を水で3回洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、濾過し、濃縮すると、標記化合物を得た。4ピリジン44H124トリアゾール3イルピリジン及びエタノール中のラネーニッケルの混合物を、還流状態で8時間攪拌した。次いで、該反応混合物をセライトパッドに通して濾過し、該溶液を濃縮すると、粗製化合物が得られた。該粗生成物を、カラムクロマトグラフィーにより精製すると、4ピリジンを与えた。44H124トリアゾール3イルピリジン4ピリジン、PMBCl、及びK2CO3のDMFの混合物を、室温で4時間攪拌した。次いで、該反応混合物を水で希釈し、DCMで抽出した。合わせた有機層を水で3回洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、濾過し、濃縮した。該粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製すると、44H124トリアゾール3イルピリジンを与えた。54H124トリアゾール3イルメタンジオール標記化合物を、合成手順14に従って製造した。エチルベンゾdチアゾール3プロパン酸及び2アミノベンゼンチオールのPPA中の混合物を120°Cに加熱し、10分間攪拌した。該反応混合物を冷却し、NaOH水溶液を加えた。該混合物をDCMで抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮し、次いで分取TLCにより精製すると、2エチルベンゾdチアゾールを黄色の固体として与えた。MSmz318。エタン12ジエタノール2メチルキノキサリン及びキノキサリン2カルバルデヒドのAcOH溶液を、70°Cで1時間攪拌した。該反応混合物を濃縮し、逆相カラムクロマトグラフィーにより精製すると、12ジエタノールを黄色の固体として与えた。MSmz3031。22ジキノキサリン12ジエタノールのSOCl2溶液を室温で1時間撹拌した。次いで、該溶液を濃縮すると、22ジキノキサリンを黄色の固体として与えた。MSmz3211。12ジエタン標記化合物を、一般手順Aに従って製造した。MSmz2871。エチルキノキサリントリフェニルホスホニウムクロリドを、一般手順Dに従って製造した。MSmz393。2ビニルキノキサリンを、一般手順Dに従って製造した。MSmz27232。2エチルキノキサリンを、一般手順Aに従って製造した。MSmz27432。メトキシキノキサリン2NNジメチル4フェニル1Hイミダゾール1スルホンアミド2ホルミルNNジメチル4フェニル1Hイミダゾール1スルホンアミドを無水MeOHに溶解させ、NaBH4を少量ずつ加えた。気体が発生し、該懸濁液を室温で撹拌した。30分後、粗製反応混合物をH2Oに注ぎ、EtOAcで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、乾燥させ、濾過し、濃縮すると、粗製2NNジメチル4フェニル1Hイミダゾール1スルホンアミドを与え、それを次の反応に直接使用した。NNジメチル4フェニル2メチル1Hイミダゾール1スルホンアミド2NNジメチル4フェニル1Hイミダゾール1スルホンアミドを無水DMFに溶解させ、0°Cに冷却した。NaHを加え、該懸濁液を2分間攪拌した。無水DMF中の2クロロキノキサリンを滴加し、生じた懸濁液を放置して室温まで温めた。2時間後、MeOHをゆっくりと加えた。粗製反応混合物をH2Oに注ぎ、Et2Oで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、乾燥させ、濾過し、濃縮すると、粗製NNジメチル4フェニル2メチル1Hイミダゾール1スルホンアミドを与え、それを次の反応に直接使用した。2メトキシキノキサリン標記化合物を、一般手順Dに従って製造した。LCMSmz303。キノキサリン1Hイミダゾール2チオン及び2クロロキノキサリンを、マイクロ波バイアル内の無水THF中で合わせた。該懸濁液に、ヒューニッヒ塩基を加えた。生じた透明な黄色の溶液を、マイクロ波中で加熱し、次いで濃縮して、カラムクロマトグラフィーにより精製した。2キノキサリンが帯黄色の油として得られた。LCMSmz305。メチルキノキサリン2アミンベンジル4フェニル1Hイミダゾール2イルメチルカルバマート標記化合物を、Kitigawaらの文献、JMedChem2007504710に従って製造した。2NNジメチル4フェニル1Hイミダゾール1スルホンアミドベンジル4フェニル1Hイミダゾール2イルメチルカルバマートを無水DMFに溶解させ、パラジウムカーボンを加えた。該溶液を含む容器をH2でパージし、容器を密封した。H2バルーンを取り付けた。さらに10mgのパラジウムカーボンを8時間後に加え、該懸濁液を48時間全体室温で撹拌した。該懸濁液をセライトに通して濾過し、EtOAcで洗浄し、洗浄液を濃縮すると、粗製2NNジメチル4フェニル1Hイミダゾール1スルホンアミドを与えた。NNジメチル4フェニル2メチル1Hイミダゾール1スルホンアミド2NNジメチル4フェニル1Hイミダゾール1スルホンアミド、2クロロキノキサリン、及びヒューニッヒ塩基を、マイクロ波バイアル中で、無水THFに溶解させた。該バイアルをマイクロ波中で加熱し、次いで飽和K2CO3水溶液に注いだ。層を分離して、水相をEtOAcで抽出した。合わせた有機相を、飽和NaCl水溶液で洗浄し、乾燥させ、濾過し、濃縮すると、NNジメチル4フェニル2メチル1Hイミダゾール1スルホンアミドを与えた。Nメチルキノキサリン2アミンNNジメチル4フェニル2メチル1Hイミダゾール1スルホンアミドをMeOHに溶解させ、1MHCl水溶液を加えた。該懸濁液をマイクロ波中で加熱し、次いで分液漏斗に注いだ。相を分離し、水相をEt2Oで洗浄した。合わせた有機層を廃棄し、水相を、飽和K2CO3水溶液をゆっくりと添加して、塩基性にした。塩基性の水相をEtOAcで抽出した。合わせた有機相を飽和NaCl水溶液で洗浄し、乾燥させ、濾過し、濃縮すると、粗製Nメチルキノキサリン2アミンを与えた。該物質を逆相HPLCにより精製すると、Nメチルキノキサリン2アミンを透明な油として与えた。LCMSmz302。エチル3メチルキノキサリン3プロパン酸及びベンゼン12ジアミンを14ジオキサン中4MHClに懸濁させ、マイクロ波中で加熱した。粗反応物を飽和Na2CO3水溶液に注ぎ、EtOAcで抽出した。有機層を合わせ、ブラインで洗浄し、乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗製物質をRPLCにより精製した。該化合物を含むフラクションを合わせ、EtOAcで希釈し、飽和Na2CO3水溶液で洗浄し、乾燥させ、濾過し、濃縮すると、2エチル3メチルキノキサリンを橙色の油として与えた。LCMSmz289。メチルキノキサリン及び2メチルキノキサリン標記化合物を、合成手順19に従って製造した。逆相HPLCにより精製すると、標記化合物を油として与えた。エチルキノリンOヒドロキシルアミン246トリメチルベンゼン1スルホニルクロリド及びtertブチルヒドロキシカルバマートのエーテル溶液に、Et3Nを1時間かけて滴加した。該反応混合物を室温で4時間撹拌し、次いで濾過した。次いで、濾液を減圧下で濃縮した。生成物をカラムにより精製すると、tertブチルメシチルスルホニルオキシカルバマートを白色の固体として与えた。MSmz338MNa。tertブチルメシチルスルホニルオキシカルバマートのトリフルオロ酢酸溶液を、10°Cで40分間攪拌し、次いで氷/水に注ぎ、生じた固体を濾過により回収した。該固体をDCMに溶解させ、Na2SO4で乾燥させ、濾過した。Oヒドロキシルアミンを含む溶液をさらに精製することなく使用した。36ジメチルピラジン2アミン25ジメチルピラジンのNNジメチルアニリン中の混合物を170°Cに加熱し、NaNH2を少しずつ加えた。該反応混合物を170°Cで1時間攪拌し、溶媒を除去した。生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製すると、36ジメチルピラジン2アミンを茶色の固体として与えた。MSmz124MH。1アミノ36ジメチルピラジン2イミニウム246トリメチルベンゼンスルホナート36ジメチルピラジン2アミンのDCM中の混合物を0°Cに冷却し、Oヒドロキシルアミンの溶液をゆっくりと加えた。該反応混合物を放置して室温に温め、3時間攪拌し、次いで濾過した。回収した固体をDCMで洗浄すると、1アミノ36ジメチルピラジン2イミニウム246トリメチルベンゼンスルホナートを茶色の固体として与えた。MSmz139M199。258ジメチル124トリアゾロ15aピラジン1アミノ36ジメチルピラジン2イミニウム246トリメチルベンゼンスルホナート及び水酸化ナトリウムのエタノール中の混合物を60°Cで1時間攪拌した。次いで、メチル2クロロアセタートをゆっくりと加えた。該反応混合物を4時間還流加熱し、次いで、溶媒を除去した。生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製すると、258ジメチル124トリアゾロ15aピラジンを黄色の固体として与えた。MSmz197MH。メチルトリフェニルホスホニウムクロリド標記化合物を、一般手順Dに従って製造した。MSmz424M35。2ビニルキノリン標記化合物を、一般手順Dに従って製造すると、該化合物を黄色の固体として与えた。MSmz302MH。2エチルキノリン標記化合物を、一般手順Aに従って製造した。MSmz304MH。2エチルキノリンの二塩酸塩2エチルキノリンを、5mLの塩化水素のメタノール溶液に溶解させ、1時間攪拌して濃縮すると、二塩酸塩を薄黄色の固体として与えた。MSmz304MH。エチルキノリン25ジメチルピリミジン46ジオールCH3ONaのCH3OH溶液を0°Cに冷却した。アセトアミジン塩酸塩をゆっくりと加えた。該反応混合物を0°Cで30分間攪拌した。次いで、ジメチル2メチルマロナートを加えた。該混合物を75°Cで4時間攪拌すると、その間に沈殿物が形成した。固体を濾過し、水に溶解させ、pH12まで濃HClを加えた。白色沈殿物を濾過し、真空中で乾燥させると、25ジメチルピリミジン46ジオールを白色固体として与えた。MSmz141MH。46ジクロロ25ジメチルピリミジン25ジメチルピリミジン46ジオールのPOCl3中の混合物を100°Cに加熱し、一晩撹拌した。室温に冷却した後、該反応混合物を水に注ぎ、水酸化ナトリウム水溶液を、pH89まで該混合物に加えた。該混合物をEtOAcで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、減圧下で濃縮すると、粗製46ジクロロ25ジメチルピリミジンを黄色の固体として与えた。MSmz178MH。6クロロ25ジメチルピリミジン4アミンマイクロ波バイアルに、エタノール中の46ジクロロ25ジメチルピリミジン及び水酸化アンモニウムを入れた。該バイアルを80°Cに加熱し、8時間攪拌した。減圧下で濃縮した後、該反応混合物をEtOAcで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、濃縮すると、6クロロ25ジメチルピリミジン4アミンを黄色の固体として与えた。MSmz158MH。25ジメチルピリミジン4アミン標記化合物を、一般手順Aに従って製造した。MSmz124MH。3アミノ25ジメチルピリミジン4イミニウム246トリメチルベンゼンスルホナート標記化合物を、一般手順Nに従って製造した。MSmz139M199。258ジメチル124トリアゾロ15cピリミジン標記化合物を、一般手順Nに従って製造した。MSmz197MH。メチルトリフェニルホスホニウムクロリド標記化合物を、一般手順Dに従って製造した。該粗生成物をさらに精製することなく次の工程に使用した。2ビニルキノリン標記化合物を、一般手順Dに従って製造した。MSmz302MH。2エチルキノリン標記化合物を、一般手順Aに従って製造した。MSmz304MH。2エチルキノリン塩酸塩標記化合物を、一般手順Nに従って製造した。MSmz304MH。2エチルキノリン及び2エチルキノリンの合成に関して実施例23及び24において先に概説された手順を、他の好適なカルバルデヒド、例えば、市販されているか、又は公知の文献の条件を利用して製造できる、置換キノリン2カルバルデヒド及び置換又は非置換のキノキサリン2カルバルデヒドと共に実施して、本明細書に開示される化合物の他の実施態様を製造した。例示的なカルバルデヒドの合成を以下に記載する。次いで、カルバルデヒドを、本明細書中の他の場所に提供されている化合物の種々の実施態様の製造における出発物質として使用した。78ジフルオロ2メチルキノリン3ニトロベンゼンスルホン酸ナトリウムをH2Oに溶解させ、オレウムを該混合物に加えた。次いで、23ジフルオロアニリンを該混合物に加えた。該混合物を105°Cに加熱し、ブト2エナールを滴加した。該混合物を120°Cで1時間攪拌した。次いで、該混合物を氷に注ぎ、固体のNaOHをpH12まで加えた。該混合物をEtOAcで抽出した。合わせた有機層を無水Na2SO4で乾燥させ、濾過し、減圧下で濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製すると、78ジフルオロ2メチルキノリンを白色の固体として与えた。78ジフルオロキノリン2カルバルデヒド標記化合物を、一般手順Hに従って製造した。2ベンゾhキノリン2メチルベンゾhキノリン、1ブロモピロリジン25ジオン、及びAIBNのCCl4中の混合物を80°Cで4時間攪拌した。H2O及びDCMを該混合物に加え、層を分離した。水層をDCMで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、無水Na2SO4で乾燥させた。有機層を濃縮し、カラムクロマトグラフィーにより精製すると、2ベンゾhキノリンを白色固体として与えた。ベンゾhキノリン2カルバルデヒド2ベンゾhキノリンのEtOH及びTHF中の混合物に、AgNO3のH2O溶液を加えた。該混合物を還流状態で2時間攪拌した。固体を濾去し、有機溶媒を減圧下で除いた。DCMを加え、層を分離した。水層をDCMで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、無水Na2SO4で乾燥させた。有機層を濃縮すると、ベンゾhキノリン2カルバルデヒドを黄色の固体として与えた。2メチル18ナフチリジン2アミノニコチンアルデヒド及びLプロリンのEtOH中の懸濁液にアセトンを加えた。次いで、該混合物を還流加熱し、8時間攪拌した。生じた混合物を減圧下で濃縮すると残渣を与え、それを水で洗浄し、DCMで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、減圧下で濃縮すると、粗生成物2メチル18ナフチリジンを黄色の固体として与えた。MSmz145MH。例えば、BioorgMedChemLett200515267984を参照されたい。18ナフチリジン2カルバルデヒド標記化合物を、一般手順Hに従って製造した。MSmz159MH。2メチル15ナフチリジン濃硫酸、ホウ酸、mニトロベンゼンスルホン酸ナトリウム、及び硫酸鉄七水和物の混合物を室温で撹拌した。グリセロールを該混合物に加え、次いで3アミノ6ピコリン及び水を加えた。該混合物を18時間135°Cに加熱した。該反応混合物を室温に冷却し、4N水酸化ナトリウム水溶液を使用してpH8に塩基性化し、EtOAcで抽出した。有機抽出物を合わせ、濃縮し、残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製すると、2メチル15ナフチリジンを薄茶色の結晶性固体として与えた。MSmz145MH。例えば、JMedChem20044744944506を参照されたい。15ナフチリジン2カルバルデヒド標記化合物を、一般手順Hに従って製造した。MSmz159MH。27ジメチル18ナフチリジン及び26ジメチル15ナフチリジン標記化合物を、JOrgChem19905528382842に従って製造した。エチル3アミノイソニコチナートエタノール及びトルエン中の3アミノイソニコチン酸の氷冷懸濁液に濃硫酸を加え、該混合物を24時間攪拌した。溶媒を減圧下で除去し、残渣を水に溶解させ、濃水酸化アンモニウムにより溶液をpH8に調整すると、エチル3アミノイソニコチナートを与えた。MSmz167MH。メタノール標記化合物を、一般手順14に従って製造した。MSmz125MH。3アミノイソニコチンアルデヒド標記化合物を、一般手順14に従って製造した。MSmz123MH。例えば、AustJChem19934698793を参照されたい。2メチル17ナフチリジン標記化合物を、一般手順25に従って製造した。MSmz145MH。17ナフチリジン2カルバルデヒド標記化合物を、一般手順Hに従って製造した。MSmz159MH。2メチル8ニトロキノリン7アミン2メチル8ニトロキノリン及び111トリメチルヒドラジニウムヨージドの無水ジメチルスルホキシド溶液に、カリウムtertブトキシドを固体として加えた。該混合物を室温で1時間撹拌した。次いで、該混合物を飽和塩化アンモニウム水溶液に注ぎ、EtOAcで抽出した。該有機層を濃縮し、カラムクロマトグラフィーにより精製すると、2メチル8ニトロキノリン7アミンを黄色の固体として与えた。MSmz204。2メチルキノリン78ジアミン標記化合物を、一般手順Lに従って製造した。MSmz174。9メチルピリド23fキノキサリン2メチルキノリン78ジアミンのエタノール溶液に、グリオキサールを加えた。該混合物を室温で2時間撹拌した。次いで、該混合物を濃縮すると、9メチルピリド23fキノキサリンを黄色の固体として与えた。MSmz196。ピリド23fキノキサリン9カルバルデヒド標記化合物を、一般手順Hに従って製造した。MSmz210。2メチル17フェナントロリン3ニトロベンゼンスルホン酸ナトリウムのオレウム及び水中の混合物に、キノリン5アミンを加えた。該混合物を撹拌し、105°Cに加熱した。クロトンアルデヒドを15分かけて滴加した。生じた混合物を105°Cで16時間撹拌した。次いで、該混合物を氷に注ぎ、pH値を1N水酸化ナトリウム水溶液により11に調整した。該混合物をEtOAcで抽出し、合わせた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製すると、2メチル17フェナントロリンを黄色の固体として与えた。MSmz1951。217フェナントロリン2メチル17フェナントロリンのテトラクロロメタン溶液に、Nブロモスクシンイミド及び22アゾビスを加えた。該混合物を還流状態で5時間攪拌した。次いで、飽和重炭酸ナトリウム水溶液を加えた。生じた混合物をDCMで抽出した。該抽出物を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、減圧下で濃縮すると、217フェナントロリンを黄色の固体として与えた。MSmz3509。17フェナントロリン2カルバルデヒド標記化合物を、一般手順25に従って製造した。MSmz2090。3メチルキノキサリン2オンベンゼン12ジアミンのエタノール溶液を、エチル2オキソプロパノアートの溶液でゆっくりと0°Cで処理し、生じた懸濁液を室温で1時間撹拌し、次いで濾過した。灰白色固体を回収した。MSmz161MH。2メトキシ3メチルキノキサリン3メチルキノキサリン2オン、酸化銀、及びヨウ化メチルのトルエン中の懸濁液を16時間100°Cに加熱した。室温に冷却した後、該反応混合物を濾過し、濃縮し、カラムクロマトグラフィーにより精製すると、標記化合物を橙色の固体として与えた。MSmz175MH。2エチル3メチル3Hイミダゾ45fキノリン標記化合物を、一般手順Aに従って製造した。2ニトロ14ビスベンゼン発煙硫酸中の14ビスベンゼンを0°Cに冷却した。発煙硝酸を慎重に加えた。該混合物を100°Cに加熱し、1時間攪拌した。発煙硝酸及び発煙硫酸の混合物を加え、該混合物を110°Cに加熱し、6時間撹拌した。室温に冷却した後、該混合物を慎重に氷水に注ぎ、クロロホルムで抽出した。合わせた有機層を、水、10水酸化ナトリウム水溶液、次いで水により洗浄した。生じた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮すると、2ニトロ14ビスベンゼンを油として与えた。25ビスベンゼンアミン2ニトロ14ビスベンゼンのメタノール溶液に、SnCl22H2Oの濃HCl溶液を室温で加え、該混合物を50°Cに加熱し、4時間撹拌した。メタノールを除き、水溶液を濃NaOH溶液によりpH10まで塩基性化した。該懸濁液をEtOAcで希釈し、該混合物を室温で30分間撹拌し、濾過した。固体を廃棄し、濾液をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過した。該溶液を濃縮すると、25ビスベンゼンアミンを黄色の油として与えた。MSmz230MH。2ニトロ36ビスベンゼンアミン硝酸を、0°Cで硫酸に慎重に加えた。25ビスベンゼンアミンを0°Cで20分かけて少量ずつ加え、生じたスラリーを0°Cから室温で3時間撹拌した。該混合物を氷水に注ぎ、水酸化ナトリウム溶液で塩基性化し、EtOAcで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮すると、2ニトロ36ビスベンゼンアミンの粗生成物を与え、それをさらに精製することなく次の工程に使用した。MSmz275MH。36ビスベンゼン12ジアミン2ニトロ36ビスベンゼンアミンのメタノール溶液に、SnCl22H2Oの濃HCl溶液を加えた。該混合物を50°Cに加熱し、2時間撹拌した。メタノールを真空中で除去し、水溶液を水酸化ナトリウム溶液で塩基性化した。該懸濁液をEtOAcで希釈し、該混合物を室温で30分間撹拌し、濾過した。濾液をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過した。該溶液を濃縮すると、36ビスベンゼン12ジアミンの粗生成物を与えた。MSmz245MH。2メチル58ビスキノキサリン標記化合物を、一般手順25に従って、2オキソプロパナールから、2時間還流加熱した後で製造した。2キノキサリン2イルエチル3メチル3Hイミダゾ45fキノリン標記化合物を、一般手順Aに従って製造した。ピリジン25ジアミン標記化合物を、一般手順Lに従って製造した。MSmz1101MH。15ナフチリジン2アミンピリジン25ジアミン、グリセロール、3ニトロベンゼンスルホン酸ナトリウム、硫酸、及び水の混合物を135°Cに加熱し、この温度で16時間撹拌した。該混合物を室温に冷却し、次いで氷水に注いだ。該反応混合物のpHを飽和水酸化ナトリウム水溶液により9に調整した。次いで、該混合物をEtOAcで抽出した。抽出物を硫酸ナトリウムで乾燥させ、減圧下で濃縮すると、粗生成物を与えた。該粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製すると、20gの15ナフチリジン2アミンを黄色の固体として与えた。MSmz1461MH。2イミノ15ナフチリジン1アミン246トリメチルベンゼンスルホナート標記化合物を、一般手順Nに従って製造した。MSmz1611MH。2124トリアゾロ15a15ナフチリジン標記化合物を、一般手順Nに従って製造した。MSmz2190MH。2ビニル124トリアゾロ15a15ナフチリジン標記化合物を、一般手順Dに従って製造した。MSmz3251MH。2エチル124トリアゾロ15a15ナフチリジン塩酸塩2ビニル124トリアゾロ15a15ナフチリジンの1N水酸化ナトリウム水溶液及びメタノール中の溶液に、PdCを加えた。該混合物を室温の水素下で16時間攪拌した。該混合物を濾過し、濾液を濃縮し、逆相分取HPLCにより精製すると、15mgの2エチル124トリアゾロ15a15ナフチリジンを黄色の固体として与えた。2エチル124トリアゾロ15a15ナフチリジンのメタノール中1NHClの溶液を室温で10分間撹拌した。溶媒を減圧下で除去すると、18mgの2エチル124トリアゾロ15a15ナフチリジン塩酸塩を黄色の固体として与えた。MSmz3271MH。2ビニル124トリアゾロ15a15ナフチリジンを、一般手順D及びDに従って製造した。MSmz3241MH。2エチル124トリアゾロ15a15ナフチリジンを、一般手順A及びNに従って製造した。MSmz3261MH。2キノリンを、NBSを使用して一般手順25に従って製造した。MSmz2221MH。トリフェニルホスホニウムブロミドを、一般手順Dに従って製造した。MSmz4041MH。2ビニル124トリアゾロ51f16ナフチリジンを、一般手順Hに従って製造した。MSmz3241MH。2エチル124トリアゾロ51f16ナフチリジンを、一般手順Qに従って製造した。14ジフルオロ23ジニトロベンゼン。標記化合物を、一般手順Pに従って製造した。MSmz205MH。36ジフルオロベンゼン12ジアミンを、一般手順Lに従って製造した。MSmz145MH。58ジフルオロ2メチルキノキサリンを、2オキソプロパナールから一般手順25に従って製造した。MSmz181MH。2エチル3メチル3Hイミダゾ45fキノリンを、一般手順Aに従って、マイクロ波中で、200°Cで3時間加熱した後に製造した。14ジクロロ23ジニトロベンゼンを、一般手順Pに従って製造した。MSmz238MH。36ジクロロベンゼン12ジアミンを、一般手順Pに従って製造した。MSmz178MH。58ジクロロ2メチルキノキサリンを、2オキソプロパナールから一般手順25に従って製造した。MSmz213MH。2エチル3メチル3Hイミダゾ45fキノリンを、一般手順Aに従って、マイクロ波中で、200°Cで3時間加熱した後に製造した。メチルトリフェニルホスホニウムクロリドを、一般手順Dに従って製造した。MSmz423M。2ビニルキノキサリンを、一般手順Dに従って製造した。MSmz303MH。2エチルキノキサリンを、一般手順Aに従って製造した。例えば、RecueildesTravauxChimiquesdesPaysBas1963988995を参照されたい。1メチル4フェニル1Hイミダゾール標記化合物を、一般手順Lに従って製造した。MSmz159MH。1メチル4フェニル1Hイミダゾール2カルバルデヒド標記化合物を、一般手順14に従って製造した。MSmz187MH。2ブロモ6ピリジン標記化合物を、1当量のNBSを使用して、一般手順25に従って製造した。MSmz250MH。メチルトリフェニルホスホニウムブロミド標記化合物を、一般手順Dに従って製造した。2ブロモ6ビニルピリジン標記化合物を、一般手順Dに従って製造した。MSmz340MH。26ビニルピリジン2ブロモ6ビニルピリジン、イミダゾール、CuI、及びK2CO3をジメチルホルムアミド中で混合した。生じた溶液を、160°Cの一定温度に保たれたマイクロ波反応器中で5時間加熱した。粗生成物を、逆相カラムクロマトグラフィーを使用して精製すると、26ビニルピリジンを与えた。MSmz328MH。26エチルピリジン標記化合物を、一般手順Aに従って製造した。6ビニルピコリノニトリル2ブロモ6ビニルピリジンの乾燥DMF溶液に、シアノ亜鉛及びテトラキスパラジウムを加えた。該混合物を、マイクロ波中で、130°Cで3時間撹拌した。次いで、残渣を濾過した。濾液を濃縮し、逆相カラムクロマトグラフィーにより精製すると、6ビニルピコリノニトリルを黄色の固体として与えた。MSmz287MH。6エチルピコリノニトリル標記化合物を、一般手順Aに従って製造した。MSmz289MH。6エチルピコリンアミド6エチルピコリノニトリルの0°Cのジメチルスルホキシド溶液に、炭酸カリウム及び過酸化水素を加えた。室温で1時間撹拌した後、該混合物を飽和NaHSO4水溶液でクエンチし、EtOAcで抽出した。有機相を乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣を分取HPLCにより精製すると、白色固体を与えた。MSmz307MH。固体を、3mLのHClMeOHに溶解させ、室温で1時間攪拌した。該混合物を減圧下で濃縮すると、黄色の固体を与えた。MSmz307MH。6ビニル24ビピリジンを、一般手順Fに従って製造した。MSmz339MH。6エチル24ビピリジン塩酸塩を、一般手順A及びNに従って製造した。MSmz341MH。2ビニル17フェナントロリン及び9ビニルピリド23fキノキサリンを、一般手順Dに従って製造した。MSmz353MH。2エチル17フェナントロリンを、一般手順Aに従って製造した。MSmz355MH。9エチルピリド23fキノキサリンを、一般手順F及び14に従って製造した。17ナフチリジン8アミンを、一般手順Qに従って製造した。MSmz1461MH。8イミノ17ナフチリジン7アミン246トリメチルベンゼンスルホナートを、一般手順Nに従って製造した。MSmz1611MH。2124トリアゾロ15h17ナフチリジンを、一般手順Nに従って製造した。MSmz2190MH。トリフェニルホスホニウムクロリドを、一般手順Dに従って製造した。MSmz445M。2ビニル124トリアゾロ15h17ナフチリジン及び2ビニル124トリアゾロ15h17ナフチリジンを、一般手順Dに従って製造した。MSmz3241MH。2エチル124トリアゾロ15h17ナフチリジン塩酸塩及び2エチル124トリアゾロ15h17ナフチリジン塩酸塩を、一般手順A及びNに従って製造した。2エチル3Hイミダゾ45hキノリン及び2エチル3Hイミダゾ45hキノリンを、6MHClを使用し、マイクロ波反応器中で、140°Cで加熱した後に、合成手順21に従って製造した。MSmz326MH。3メチル2エチル3Hイミダゾ45hキノリン及び3メチル2エチル3Hイミダゾ45hキノリン塩酸塩を、THFを溶媒として利用して一般手順Lに従って、かつ一般手順Nに従って製造した。キノキサリン2カルバルデヒドを、一般手順Hに従って製造した。MSmz1591MH。2エチル110フェナントロリン塩酸塩を、一般手順A及びNに従って製造した。2キノリンを、1当量のNBSを使用して一般手順25に従って製造した。MSmz221MH。トリフェニルホスホニウムブロミドを、一般手順Dに従って製造した。MSmz404M。2ビニル110フェナントロリンを、一般手順Dに従って製造した。MSmz3341MH。2エチル110フェナントロリン塩酸塩を、一般手順F及びNに従って製造した。8メトキシキノリン2カルバルデヒド標記化合物を、一般手順Hに従って製造した。MSmz1881MH。3アクリル酸水素化ナトリウムのテトラヒドロフラン中の懸濁液に、メチル2アセタートを0°Cで滴加した。添加が完了した後、該混合物を0°Cで30分間攪拌した。次いで、8メトキシキノリン2カルバルデヒドのテトラヒドロフラン溶液を、50分の期間で滴加した。該混合物を0°Cで1時間撹拌した。水酸化リチウム水和物の水溶液を、慎重に該溶液に加えた。生じた混合物を、室温で一晩撹拌した。該反応混合物を減圧下で濃縮した。残渣に水を加え、次いで、水層のpHを、1N塩化水素溶液により4に調整した。沈殿物を濾過により回収し、次いで真空中で乾燥させると、19gの生成物を白色固体として与えた。MSmz2301MH。3プロパン酸標記化合物を、一般手順Qに従って製造した。MSmz2321MH。2エチル3メチル3Hイミダゾ45hキノリン及び2エチル3メチル3Hイミダゾ45fキノリン3プロパン酸及びメチルキノリン78ジアミン又はメチルキノリン56ジアミンの混合物を、窒素下で160°Cで1時間撹拌した。室温に冷却した後、残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製した。メタノール標記化合物を、一般手順18に従って製造した。MSmz1901MH。28メトキシキノリンメタノール及びNNジメチルホルムアミドのチオニルクロリド中の混合物を、室温で2時間撹拌した。該反応混合物を濃縮し、氷水を加えた。水層のpHを、10N水酸化ナトリウム溶液により7に調整した。該混合物をDCMで抽出した。合わせた有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮し、カラムクロマトグラフィーにより精製すると、066gの生成物を黄色の固体として与えた。MSmz2080MH。メチルトリフェニルホスホニウムクロリド標記化合物を、一般手順Dに従って製造した。MSmz4342M。2ビニル110フェナントロリン標記化合物を、一般手順Dに従って製造した。MSmz3641MH。2エチル110フェナントロリン標記化合物を、一般手順Fに従って製造した。tertブチルピリジン4イルカルバマートピリジン4アミンのDCM溶液に、二炭酸ジtertブチルを加えた。該混合物を、室温で2時間撹拌した。溶媒を減圧下で除去した。残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製すると、36gの生成物を白色の固体として与えた。MSmz1951MH。tertブチル3ホルミルピリジン4イルカルバマート標記化合物を、一般手順Aに従って製造した。MSmz2231MH。4アミノニコチンアルデヒド標記化合物を、一般手順Nに従って製造した。MSmz1231MH。2メチル16ナフチリジン標記化合物を、一般手順25に従って製造した。MSmz1451MH。16ナフチリジン2カルバルデヒド標記化合物を、一般手順Hに従って製造した。MSmz1771MH。3アクリル酸標記化合物を、一般手順EEに従って製造した。MSmz2011MH。3プロパン酸3アクリル酸及びPdCの1N水酸化ナトリウム水溶液中の混合物を、H2下で室温で8時間攪拌し、次いで濾過した。該溶液を1N塩化水素水溶液によりpH4に酸性化した。沈殿物を濾過により回収し、真空中で乾燥させると、220mgの生成物を黄色の固体として与えた。MSmz2031MH。2エチル3メチル3Hイミダゾ45hキノリン塩酸塩標記化合物を、合成手順21及び一般手順Nに従って製造した。MSmz3401MH。25ジメチルピリジンNオキシド25ジメチルピリジン及び30過酸化水素の酢酸中の混合物を、90°Cで48時間攪拌した。該反応混合物を水で希釈し、およそ25mLの体積に濃縮した。濃縮した溶液を、固体の炭酸ナトリウムにより中和し、DCMで抽出し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮すると、144gの生成物を黄色の油として与えた。MSmz1241MH。25ジメチル4ニトロピリジンNオキシド75mLの0°Cの濃硫酸に、25ジメチルピリジンNオキシドを滴加した。56mLの発煙硝酸を該混合物に加えた。該混合物を90°Cで6時間加熱し、冷却し、500mgの氷に注ぎ、120mLの50水酸化ナトリウム溶液により中和した。該溶液をDCMで抽出し、合わせた有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮すると、70gの粗生成物を黄色の固体として与え、それをさらに精製することなく次の工程に使用した。MSmz1691MH。25ジメチルピリジン4アミン25ジメチル4ニトロピリジンNオキシド及び10PdCの酢酸中の混合物を、水素下で60°Cで18時間攪拌した。該溶液を冷却し、濾過し、水で希釈した。水性混合物を、固体の炭酸ナトリウムにより中和した。該溶液をDCMにより抽出し、合わせた有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮すると、46gの生成物を黄色の固体として与えた。MSmz1231MH。3ブロモ25ジメチルピリジン4アミン25ジメチルピリジン4アミンの48臭化水素水溶液中の混合物を75°Cに加熱した。次いで、15の過酸化水素を30分かけて滴加した。該反応混合物を、75°Cで1時間攪拌し、減圧下で濃縮した。該溶液のpHを1N水酸化ナトリウム溶液により9に調整した。水性混合物をDCMにより抽出し、合わせた有機相を飽和塩化ナトリウム溶液により洗浄し、硫酸ナトリウムにより乾燥させ、濃縮すると、50gの生成物を黄色の固体として与えた。MSmz2031MH。エチル3アクリラート3ブロモ25ジメチルピリジン4アミン、エチルアクリラート、二酢酸パラジウム、PPh3、及びNEt3のDMF中の混合物を、マイクロ波反応器中で、150°Cで2時間加熱した。該反応混合物を冷却し、水で希釈し、DCMで抽出した。合わせた有機層を、飽和塩化ナトリウム溶液で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮し、カラムクロマトグラフィーにより精製すると、50gの生成物を黄色の固体として与えた。MSmz2212MH。58ジメチル16ナフチリジン2オンエチル3アクリラート及びナトリウムエトキシドのエタノール中の混合物を80°Cに2時間加熱した。該反応混合物を濃縮して、水で希釈した。水相をEtOAcで抽出し、合わせた有機層を飽和塩化ナトリウム溶液で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮すると、23gの生成物を黄色の固体として与えた。MSmz1751MH。2ブロモ58ジメチル16ナフチリジン58ジメチル16ナフチリジン2オン及びホスホリルトリブロミドの混合物を110°Cに1時間加熱し、冷却し、氷水で希釈し、飽和重炭酸ナトリウム溶液で中和した。水相をDCMで抽出し、合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、カラムクロマトグラフィーにより精製すると、063gの生成物を青白い固体として与えた。MSmz2370MH。エチル3アクリラート2ブロモ58ジメチル16ナフチリジン、エチルアクリラート、二酢酸パラジウム、PPh3、及びNEt3のNNジメチルホルムアミド中の混合物を、マイクロ波反応器中で、150°Cで1時間加熱した。該反応混合物を水で希釈し、EtOAcで抽出した。合わせた有機層を、飽和塩化ナトリウム溶液で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮すると、06gの粗生成物を黄色の固体として与え、それをさらに精製することなく次の工程に使用した。MSmz2571MH。3プロパン酸標記化合物を、一般手順Qに従って製造した。MSmz2311MH。2エチル3メチル3Hイミダゾ45hキノリン標記化合物を、一般手順EEに従って、170°Cで1時間加熱した後にポリリン酸を使用して製造した。2エチル3メチル3Hイミダゾ45fキノリン標記化合物を、一般手順EEに従って、170°Cで1時間加熱した後にポリリン酸を使用して製造した。2エチル3Hイミダゾ45fキノリン標記化合物を、一般手順EEに従って、170°Cで1時間加熱した後にポリリン酸を使用して製造した。2エチル124トリアゾロ51f16ナフチリジン標記化合物を、一般手順Nに従って製造した。5ニトロ34ジヒドロ2Hベンゾb14オキサジン2アミノ3ニトロフェノール及び12ジブロモエタンのジメチルホルムアミド溶液に、KOHを180°Cで加えた。200°Cで2日間攪拌した後、該混合物を150gの水に注いだ。該混合物を減圧下で濃縮した。粗生成物を、カラムクロマトグラフィーを使用して精製すると、標記化合物を赤い固体として与えた。MSmz181MH。34ジヒドロ2Hベンゾb14オキサジン5アミン標記化合物を、一般手順Lに従って製造した。MSmz151MH。9メチル23ジヒドロ1H14オキサジノ23hキノリン標記化合物を、一般手順25に従って製造した。MSmz201MH。1エタノン9メチル23ジヒドロ1H14オキサジノ23hキノリン及びNEt3のDCM溶液に、塩化アセチルを室温で加えた。室温で1時間攪拌した後、該混合物を水で洗浄した。有機相を無水Na2SO4で乾燥させ、濾過した。濾液を濃縮すると、標記化合物を黄色の固体として与えた。MSmz243MH。1アセチル23ジヒドロ1H14オキサジノ23hキノリン9カルバルデヒド標記化合物を、一般手順Hに従って製造した。MSmz257MH。1ビニル23ジヒドロ14オキサジノ23hキノリン1イルエタノン標記化合物を、一般手順Dに従って製造した。MSmz401MH。1エチル23ジヒドロ14オキサジノ23hキノリン1イルエタノン標記化合物を、一般手順Aに従って製造した。MSmz403MH。9エチル23ジヒドロ1H14オキサジノ23hキノリン1エチル23ジヒドロ14オキサジノ23hキノリン1イルエタノンのメタノール溶液に、2MNaOHを室温で加えた。該混合物を100°Cで12時間攪拌した後、溶媒を除去した。粗生成物を、逆相カラムクロマトグラフィーを使用して精製した。6クロロ8メチルキノリン標記化合物を、一般手順Qに従って製造した。MSmz178MH。6クロロ8メチル5ニトロキノリン標記化合物を、一般手順Pに従って製造した。MSmz223MH。N8ジメチル5ニトロキノリン6アミン6クロロ8メチル5ニトロキノリン及びエチルアルコールの溶液としてのメタンアミンの混合物を80°Cに加熱し、1時間攪拌した。減圧下で濃縮した後、該反応混合物をDCMで抽出した。有機層を水で洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、減圧下で濃縮すると、410mgのN8ジメチル5ニトロキノリン6アミンを黄色の固体として与えた。MSmz218MH。N68ジメチルキノリン56ジアミン標記化合物を、一般手順Lに従って製造した。MSmz188MH。35ジメチル2エチル3Hイミダゾ45fキノリン塩酸塩標記化合物を、マイクロ波反応器を使用して合成手順21に従って、かつ一般手順Nに従って製造した。MSmz353MH。6クロロ7メチルキノリンを、一般手順Qに従って製造した。MSmz178MH。6クロロ7メチル5ニトロキノリンを、一般手順Pに従って製造した。MSmz223MH。N7ジメチル5ニトロキノリン6アミンを、一般手順JJに従って製造した。MSmz218MH。N67ジメチルキノリン56ジアミンを、一般手順Lに従って製造した。MSmz188MH。34ジメチル2エチル3Hイミダゾ45fキノリン塩酸塩を、マイクロ波反応器を使用して合成手順21に従って、かつ一般手順Nに従って製造した。MSmz353MH。キノリン8アミンを一般手順Lに従って製造した。MSmz145MH。2メチル110フェナントロリンを、一般手順25に従って製造した。MSmz195MH。2ビニル110フェナントロリンを、一般手順Aに従って製造した。MSmz388MH。2エチル110フェナントロリン塩酸塩を、一般手順F及びNに従って製造した。MSmz390MH。25ジメチル3ビニルピラジンを、一般手順Aに従って製造した。MSmz291MH。25ジメチル3エチルピラジン塩酸塩を、一般手順Q及びNに従って製造した。MSmz2931MH。1メチル1Hイミダゾール2カルバルデヒド標記化合物を、一般手順Aに従って製造した。MSmz1111MH。21メチル1Hイミダゾール1メチル1Hイミダゾール2カルバルデヒド、pTsOH、グリコール、及びトルエンの混合物を、ディーンスターク装置中で、120°Cで16時間加熱した。次いで、該混合物を室温に冷却し、pHを、0°Cの飽和重炭酸ナトリウム溶液で9に調整し、該混合物をEtOAcで抽出した。有機層を、水及びブラインで洗浄し、乾燥させ、濾過し、次いで濃縮すると、赤い油を与えた。MSmz1551MH。45ジブロモ21メチル1Hイミダゾール21メチル1Hイミダゾール、NBS、22アゾビス、及びクロロホルムの混合物を、N2下で16時間62°Cに加熱した。次いで、該混合物を室温に冷却し、濾過し、濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製すると、薄黄色の固体を与えた。MSmz313MH。4ブロモ21メチル1Hイミダゾール45ジブロモ21メチル1Hイミダゾールの乾燥THF溶液に、nBuLiを68°Cで30分かけて滴加した。該反応混合物を同じ温度で2時間攪拌し、次いで、放置して1時間かけて室温まで温めた。10mLの水を0°Cでゆっくりと加えて反応をクエンチした。残渣をEtOAcで抽出し、合わせた有機層を、水及びブラインで洗浄し、乾燥させ、濃縮すると、黄色の油を与えた。MSmz233MH。51メチル1Hイミダゾール4イル2エチルピリジン標記化合物を、一般手順Fに従って製造した。MSmz245MH。1メチル41Hイミダゾール2カルバルデヒド51メチル1Hイミダゾール4イル2エチルピリジン、DCM、及び4NHClの混合物を、16時間45°Cに加熱した。次いで、該混合物を室温に冷却し、pHを、0°Cの飽和重炭酸ナトリウム溶液により6に調整し、該混合物を濃縮すると、粗生成物を与えた。30mLのCH3CNを加え、該混合物を濾過した。次いで、濾液を濃縮すると、白色の固体を与えた。MSmz2021MH。21Hイミダゾール2イルエチルキノキサリン塩酸塩標記化合物を、一般手順A及びNに従って製造した。MSmz2931MH。21Hイミダゾール2イルビニル15ナフチリジンを、一般手順Aに従って製造した。21Hイミダゾール2イルエチル15ナフチリジン塩酸塩を、一般手順A及びNに従って製造した。56ジメチルピラジン2カルボン酸23ジアミノプロパン酸塩酸塩のメタノール溶液に、水酸化ナトリウムを10°Cで加え、次いで該混合物をN2により脱気した。30分後、ビアセチルを加え、該反応混合物を同じ温度で3時間攪拌した。乾燥空気を該反応混合物に16時間通した。次いで、溶媒を減圧下で除き、残渣を水に溶解させ、該溶液を濃HClによりゆっくりと0°CでpH2に調整し、該混合物を濾過した。黄色い固体を、さらに精製することなく次の工程に使用した。MSmz1531MH。メチル56ジメチルピラジン2カルボキシラート塩酸塩56ジメチルピラジン2カルボン酸のメタノール溶液に、塩化チオニルを0°Cでゆっくりと加え、該混合物を2時間攪拌し、次いで16時間還流した。次いで、該反応物を室温に冷却し、濃縮すると、粗生成物を黄色の固体として与えた。MSmz1671MH。メタノールメチル56ジメチルピラジン2カルボキシラート塩酸塩の水溶液に、水素化ホウ素ナトリウムを5回に分けて0°Cで加えた。次いで、該混合物を放置して室温に温め、16時間攪拌した。次いで、溶媒を減圧下で除き、クロロホルムを加え、該混合物を濾過し、濾液を減圧下で濃縮すると、灰色がかった黄色の固体を与えた。MSmz1391MH。523ジメチルピラジン塩酸塩標記化合物を、一般手順FFに従って製造した。MSmz1571MH。メチルトリフェニルホスホニウムクロリド標記化合物を、一般手順Dに従って製造した。MSmz3831MCl。23ジメチル51Hイミダゾール2イルビニルピラジン標記化合物を、一般手順Dに従って製造した。MSmz2921MH。23ジメチル51Hイミダゾール2イルエチルピラジン標記化合物を、一般手順Qに従って製造した。例えば、ChemBer1967100555559を参照されたい。215ナフチリジン及び218ナフチリジンを、1当量のNCSを使用して一般手順25に従って製造した。MSmz179MH。メチルトリフェニルホスホニウムクロリド及びメチルトリフェニルホスホニウムクロリドを、一般手順Dに従って製造した。MSmz405MCl。2ビニル124トリアゾロ51f16ナフチリジン及び2ビニル124トリアゾロ51f16ナフチリジンを、一般手順Dに従って製造した。MSmz325MH。2エチル124トリアゾロ51f16ナフチリジン及び2エチル124トリアゾロ51f16ナフチリジンを、一般手順Qに従って製造した。Nオキシド2ブロモピリジン2ブロモピリジンのDCM中の混合物に、3クロロベンゾペルオキソ酸を加えた。該混合物を室温で16時間撹拌した。水を加え、該混合物をDCMで抽出した。有機層を分離し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させた。該溶液を減圧下で濃縮した。該粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製した。生成物を白色の固体として得た。MSmz172174MH。Nオキシド2ブロモ4ニトロピリジンNオキシド2ブロモピリジンの発煙硫酸溶液に、発煙硝酸を0°Cで加えた。生じた混合物を135°Cに加熱した。この温度で3時間撹拌した後、発煙硝酸を加え、該混合物を1時間攪拌した。該混合物を室温に冷却し、氷水に注いだ。水層をEtOAcで抽出した。合わせた有機層を飽和重炭酸ナトリウムで洗浄した。有機相を減圧下で濃縮すると、茶色の固体が得られた。MSmz219221MH。N2ベンジルピリジン24ジアミン標記化合物を、一般手順Lに従って製造した。MSmz200MH。Nベンジル2メチル16ナフチリジン5アミン標記化合物を、一般手順25に従って製造した。MSmz250MH。2メチル16ナフチリジン5アミンNベンジル2メチル16ナフチリジン5アミンを硫酸及び水に溶解させた。該溶液を130°Cに加熱し、3時間撹拌した。該反応混合物を氷水に注ぎ、水酸化ナトリウムで中和してpHを8~10に調整した。次いで、該溶液を減圧下で濃縮した。固体をエタノール中でトリチュレートし、濾過した。濾液を濃縮乾固させ、逆相カラムクロマトグラフィーにより精製すると、茶色の固体が得られた。MSmz160MH。6アミノ2メチル16ナフチリジン5イミニウム標記化合物を、一般手順Nに従って製造した。MSmz233MH。メチルトリフェニルホスホニウムクロリド標記化合物を、一般手順Dに従って製造した。MSmz459MH。2ビニル8メチル124トリアゾロ51f16ナフチリジン標記化合物を、一般手順Dに従って製造した。MSmz339MH。2エチル8メチル124トリアゾロ51f16ナフチリジン標記化合物を、一般手順Qに従って製造した。2エチル8メチル124トリアゾロ51f16ナフチリジン標記化合物を、一般手順D及びQに従って製造した。例えば、JMolStructure19974155363を参照されたい。5クロロ16ナフチリジン16ナフチリジン5オンのホスホリルトリクロリド溶液を100°Cで一晩撹拌した。溶媒を真空下で除いた。残渣を0°Cに冷却した。水酸化ナトリウムを加えて、pHを9に調整した。混合物をEtOAcで抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮すると、33gの粗生成物を黄色の固体として与えた。MSmz165MH。5アジド16ナフチリジン5クロロ16ナフチリジンのDMF溶液に、アジ化ナトリウムを加えた。該混合物を80°Cで一晩撹拌した。該混合物を水に注いだ。水相をEtOAcで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、減圧下で濃縮すると、34gの粗生成物を茶色の固体として与えた。MSmz172MH。16ナフチリジン5アミン5アジド16ナフチリジンのメタノール中の懸濁液に、塩化水素酸を加えた。塩化スズ二水和物を加えた。該混合物を75°Cで35時間攪拌した。黄色の沈殿物が形成した。該混合物を濾過すると、黄色の固体を与えた。該固体をEtOAcに懸濁させた。水酸化ナトリウムを加えて、pHを9に調整した。白色の沈殿物が形成した。該混合物を濾過し、濾液をEtOAcで抽出した。有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、減圧下で濃縮すると、20gの粗生成物を黄色の固体として与えた。MSmz146MH。6アミノ16ナフチリジン5イミニウム246トリメチルベンゼンスルホナート標記化合物を、一般手順Nに従って製造した。MSmz161MH。2124トリアゾロ51f16ナフチリジン標記化合物を、一般手順Nに従って製造した。MSmz219MH。トリフェニルホスホニウムクロリド標記化合物を、一般手順Dに従って製造した。MSmz445M。2ビニル124トリアゾロ51f16ナフチリジン標記化合物を、一般手順Dに従って製造した。MSmz339MH。2エチル124トリアゾロ51f16ナフチリジン塩酸塩標記化合物を、一般手順A及びNに従って製造した。MSmz341MH。2エチル124トリアゾロ51f16ナフチリジン塩酸塩標記化合物を、一般手順D、A、及びNに従って製造した。MSmz345MH。218ナフチリジン2イルエチル124トリアゾロ51f16ナフチリジン塩酸塩標記化合物を、一般手順D、A、及びNに従って製造した。MSmz395MH。エチル3ブロモ2オキソブタノアートCuBr2のEtOAc中の懸濁液に、エチル2オキソブタノアートの250mLのクロロホルム中の溶液を加えた。該混合物を18時間還流加熱し、冷却し、シリカゲルの短いパッドに通して濾過した。溶媒を減圧下で除去すると、生成物を淡緑色の液体を与えた。メチル3メチルイミダゾ21f16ナフチリジン2カルボキシラート16ナフチリジン5アミンのテトラヒドロフラン溶液に、エチル3ブロモ2オキソブタノアートを加えた。該混合物を還流状態で36時間攪拌した。次いで、該混合物を減圧下で濃縮し、カラムクロマトグラフィーにより精製すると、740mgの生成物を黄色の固体として与えた。MSmz2561MH。メタノールメチル3メチルイミダゾ21f16ナフチリジン2カルボキシラートのDCM溶液を0°Cに冷却した。水素化ジイソブチルアルミニウムを10分かけて滴加した。次いで、該混合物を0°Cで1時間攪拌した。2mLの飽和塩化アンモニウム水溶液をゆっくりと加え、該反応をクエンチした。次いで、5mLの飽和重炭酸ナトリウム水溶液を加えた。該混合物をDCMで抽出した。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮すると、粗生成物を与えた。該粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製すると、42mgの生成物を黄色の固体として与えた。MSmz2141MH。23メチルイミダゾ21f16ナフチリジン標記化合物を、一般手順FFに従って製造した。MSmz2321MH。メチルトリフェニルホスホニウムクロリド標記化合物を、一般手順Dに従って製造した。MSmz458M。2エチル3メチルイミダゾ21f16ナフチリジン標記化合物を、一般手順D、A、及びNに従って製造した。MSmz3581MH。3メチル2エチルイミダゾ21f16ナフチリジン塩酸塩標記化合物を、一般手順A及びNに従って製造した。MSmz3541MH。3メチル218ナフチリジン2イルエチルイミダゾ21f16ナフチリジン塩酸塩標記化合物を、一般手順A及びNに従って製造した。MSmz4081MH。例えば、WO2010126163JOrgChem20026711021108を参照されたい。28ジメチル15ナフチリジンを、一般手順25に従って製造した。MSmz1597MH。3メチル2エチル3Hイミダゾ45fキノリン塩酸塩を、一般手順A及びNに従って製造した。3メチルイミダゾ21f16ナフチリジン2カルバルデヒドを、一般手順14に従って製造した。MSmz2120MH。3メチル2ビニルイミダゾ21f16ナフチリジンを、一般手順Aに従って製造した。MSmz3521MH。3メチル2エチルイミダゾ21f16ナフチリジンを、一般手順A及びNに従って製造した。ESIMSmz3541MH。2エチルイミダゾ21aイソキノリンを、一般手順A、A、及びNに従って製造した。ESIMSmz326MH。2エチルイミダゾ21aイソキノリンを、一般手順A、A、及びNに従って製造した。ESIMSmz340MH。2エチル3メチルイミダゾ21aイソキノリンを、一般手順A、A、及びNに従って製造した。ESIMSmz340MH。3メチル2エチルイミダゾ21aイソキノリンを、一般手順A、A、及びNに従って製造した。ESIMSmz3545MH。2エチルイミダゾ21aイソキノリンを、一般手順A、A、及びNに従って製造した。ESIMSmz326MH。2エチルイミダゾ21aイソキノリンを、一般手順A、A、及びNに従って製造した。ESIMSmz340MH。2エチル3メチルイミダゾ21aイソキノリンを、一般手順A、A、及びNに従って製造した。ESIMSmz340MH。3メチル2エチルイミダゾ21aイソキノリンを、一般手順A、A、及びNに従って製造した。ESIMSmz3545MH。エチル124トリアゾロ51f16ナフチリジンを、一般手順D及びQに従って製造した。2イミダゾ21f16ナフチリジン16ナフチリジン5アミンの12ジメトキシエタンの溶液に、13ジクロロプロパン2オンを加えた。固体は直ちに溶解し、白色沈殿物が観察された。該混合物を室温で1時間撹拌し、次いで20分間0°Cに冷却した。生じた混合物を濾過すると、白色の固体を与えた。沈殿物をEtOHに懸濁させ、還流加熱した。2時間還流した後、該反応混合物を減圧下で濃縮した。残渣を水に溶解させ、飽和NaHCO3水溶液を加えて、pH値を7に調整した。白色の懸濁液が、添加の間に形成した。生じた混合物を20分間攪拌し、次いで濾過すると、2イミダゾ21f16ナフチリジンを白色の固体として与えた。MSmz218MH。トリフェニルホスホニウムクロリド標記化合物を、一般手順Dに従って製造した。MSmz444M35。2エチルイミダゾ21f16ナフチリジン及び3メチル2エチルイミダゾ21f16ナフチリジン標記化合物を、一般手順D及びQに従って製造した。3クロロベンゼン12ジアミンを、一般手順Lに従って製造した。MSmz143MH。8クロロ2メチルキノキサリン及び5クロロ2メチルキノキサリンを、一般手順25に従って製造した。MSmz179MH。2エチル3メチル3Hイミダゾ45fキノリンを、一般手順Aに従って製造した。23ジメチル6789テトラヒドロ3Hイミダゾ45fキノリン23ジメチル3Hイミダゾ45fキノリン及び酸化白金のHCl及びエタノール中の混合物を、H2下で、室温で24時間撹拌した。次いで、エタノールを減圧下で除去し、残渣をEtOAc及び飽和NaHCO3に溶解させ、セライトに通して濾過し、EtOAcで洗浄し、分離した。次いで、水層をEtOAcで抽出した。合わせた有機層をNa2SO4で乾燥させ、濾過した。溶媒を減圧下で除去すると、黄色の固体を与えた。残渣を、さらに精製することなく次の工程に使用した。MSmz202MH。ベンジル23ジメチル89ジヒドロ3Hイミダゾ45fキノリン6カルボキシラート23ジメチル6789テトラヒドロ3Hイミダゾ45fキノリンのテトラヒドロフラン溶液を0°Cで撹拌した。次いで、NaOHを該溶液に加え、該混合物を0°Cで10分間攪拌した。次いで、フェニルカルボノクロリダートを加え、該混合物を0°Cで1時間攪拌した。次いで、層を分離し、水層をEtOAcで抽出した。合わせた有機層をNa2SO4で乾燥させ、濾過した。溶媒を減圧下で除去した。残渣を分取TLCにより精製すると、生成物を黄色の油として与えた。MSmz336MH。ベンジル2ホルミル3メチル89ジヒドロ3Hイミダゾ45fキノリン6カルボキシラート標記化合物を、一般手順Hに従って製造した。MSmz350MH。3メチル2エチル6789テトラヒドロ3Hイミダゾ45fキノリン標記化合物を、一般手順D及びQに従って製造した。メチル3ヨードプロパノアートメチル3ブロモプロパノアートのアセトン溶液に、ヨウ化ナトリウムを加え、生じた混合物を55°Cで16時間加熱した。次いで、該混合物を濾過し、濾過ケーキをエチルエーテルですすぎ、濾液を減圧下で濃縮した。残渣をエチルエーテルに溶解させ、氷水、ブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過した。該溶液を濃縮すると、赤色の油を与えた。メチル3プロパノアートZnCuカップルのトルエンNNジメチルアセトアミド中の懸濁液を、N2を懸濁液に15分間バブリングすることにより脱気した。次いで、メチル3ヨードプロパノアートを該懸濁液に加え、生じた混合物を110°Cで6時間加熱した。該反応混合物を放置して70°Cに冷却し、2クロロ46ジメチルピリミジン及びテトラキスパラジウムを加えた。該反応混合物を22時間70°Cに保った。室温に冷却すると、該混合物を濾過し、濾過ケーキをエーテルですすいだ。濾液を、1M塩化水素酸で抽出した。酸性抽出物を重炭酸ナトリウムの添加により塩基性化し、生じた溶液をエーテルで抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、該溶液を濃縮すると残渣を与え、それを分取TLCにより精製すると、メチル3プロパノアートを淡黄色の固体として与えた。MSmz195MH。2エチル3メチル3Hイミダゾ45fキノリン標記化合物を、合成手順21に従って製造した。3メチル2エチル3Hイミダゾ45fキノリン標記化合物を、一般手順AAAに従って製造した。3メチル2エチル3Hイミダゾ45fキノリン標記化合物を、一般手順AAAに従って製造した。メチル4エトキシ4イミノブタノアートメチル3シアノプロパノアート及びエタノールのnヘキサン溶液を30°Cに冷却し、無水塩化水素を該溶液に1時間バブリングした。該混合物を、約15°Cで一晩、次いで5~10°Cで16時間放置した。溶媒をデカントし、残渣をジエチルエーテル及びK2CO3の水溶液で希釈し、有機層を水及びブラインで洗浄し、乾燥させ、濃縮すると、無色の油を与えた。MSmz160MH。メチル4エトキシ4イミノブタノアートメチル4エトキシ4イミノブタノアートのエタノール溶液に、塩化アンモニウムを加え、該反応混合物を16時間還流加熱した。次いで、該反応物を室温に冷却し、濾過し、濾液を濃縮すると、メチル4アミノ4イミノブタノアート塩酸塩を白色の固体として与えた。MSmz131MH。エチル31456テトラヒドロピリミジン2イルプロパノアートメチル4エトキシ4イミノブタノアート及び111555ヘキサフルオロペンタン24ジオンのエタノール溶液に、濃H2SO4を加えた。次いで、生じた混合物を16時間還流加熱した。次いで、該反応物を室温に冷却し、該混合物を飽和炭酸ナトリウム溶液によりpH7に中和し、次いでEtOAcで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、減圧下で濃縮すると、白色の固体を粗生成物として与え、それを精製することなく次の工程に使用した。MSmz3531MH。エチル3ピリミジン2イルプロパノアートエチル31456テトラヒドロピリミジン2イルプロパノアート、pトルエンスルホン酸、及びトルエンの混合物を110°Cに2時間加熱した。次いで、該反応物を室温に冷却し、該混合物を飽和炭酸ナトリウム溶液によりpH7に中和し、次いでEtOAcで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、減圧下で濃縮した。残渣を分取TLCにより精製すると、標記化合物を与えた。MSmz317MH。2ピリミジン2イルエチル3メチル3Hイミダゾ45fキノリン標記化合物を、一般手順21に従って製造した。例えば、ChemCommun200921452147を参照されたい。を利用できる。を、メーカーの説明に従って、10μLのフルオレセイン標識cAMPcGMP基質及び10μLのPDE酵素と共に96ウェルハーフエリアブラックプレート又は384ウェルブラックプレートのいずれかに加えた。37°Cで40分間インキュベートした後、60μLのIMAP結合試薬を加えた。次いで、プレートをPerkinElmerVictorで読み取った。データを、PrismSoftwareを使用して分析した。一実施態様において、本明細書に提供される化合物を、ホールセルPDE10アッセイにより試験し、PDE10遮断後のcAMPの細胞内濃度を上昇させる能力を評価した。簡潔に言うと、PDE10Aを過剰発現しているHEK293細胞中の細胞内cGMPレベルを細胞系アッセイにおいて測定した。細胞を、ウェルあたり100000細胞の密度で96ウェルプレートに播種し、37°Cで一晩インキュベートした。翌日、細胞を、新鮮な培地中で、本明細書に提供される化合物で30分間処理した。次いで、ニトロプルシドナトリウムを5xストックから加えて200μMの最終濃度にし、細胞を正確に2分間インキュベートした。次いで、該反応を200μLLysisReagentAの添加により停止させ、細胞内cGMP濃度を、メーカーの説明に従ってcGMPEIAキットを使用して決定した。データをEC300として報告するが、これは細胞内cAMP濃度をベースラインレベルの300上に上昇させた被験化合物の濃度であった。及び細胞系アッセイにおけるEC300ヒトPDE10阻害アッセイ酵素アッセイIC50及びホールセルPDE10アッセイにおける、本明細書に提供される化合物の効力を、以下の表にまとめる。IC50又はEC300<05μM05<IC50又はEC300<1μM1<IC50又はEC300<10μMIC50又はEC300>10μM。上記の実施態様は単に例示的であるものとし、当業者は、ルーチンの実験だけを利用して、特定の化合物、材料、及び手順の多くの等価物を認識するか、それらを確認することができるであろう。そのような等価物は全て、本開示の範囲内にあると考えられ、かつ添付の特許請求の範囲によって包含される。本明細書で言及された特許、特許出願、及び刊行物の全ては、その全体が引用により本明細書に組み込まれる。本出願における任意の参考文献の引用又は特定は、そのような参考文献が本出願に対する従来技術として利用可能であることを認めるものではない。本開示の全範囲は、添付の特許請求の範囲を参照することにより、より良く理解される。"