"一般式I式中、Ar1は、アリール及びヘテロアリール全て任意に1つ以上の置換基RAで置換されていてもよく、Ar1の隣接C原子に結合している2つの置換基RAが互いに結びついて一緒にC35アルキレン架橋基1、2又は3個のCH2基がO、C、S、S、S2、NH又はNと置き換わっていてもよいを形成していてもよく、前記アルキレン架橋は任意に1又は2個のC13アルキル基で置換されていてもよいから成る群Ar1G1より選択され;かつRAは、H、F、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310カルボシクリル、C310カルボシクリルC13アルキル、C16アルキルO、C36アルケニルO、C36アルキニルO、C310カルボシクリルO、C310カルボシクリルC13アルキルO、C16アルキルS、C16アルキルS、C16アルキルS2、C310カルボシクリルS、C310カルボシクリルC13アルキルS、C14アルキルC、C310カルボシクリルC、RN1RN2N、RN1RN2NC23アルキルO、RN1RN2NC、RN1RN2NS2、C16アルキルCNRN1、C16アルキルS2NRN1、C16アルキルCNRN1C13アルキル、HOC、C16アルキルOC、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルO、ヘテロシクリルC13アルキル、ヘテロシクリルC13アルキルO、ヘテロシクリルC、アリール、アリールC13アルキル、アリールO、アリールC13アルキルO、ヘテロアリール、ヘテロアリールC13アルキル、ヘテロアリールO、ヘテロアリールC13アルキルO及びヘテロアリールCから成る群RAG1より選択されここで、各カルボシクリル及びヘテロシクリル中、CH2基は任意にC又はCと置き換わっていてもよく、かつ各カルボシクリル及びヘテロシクリルは、任意に1つ以上のC14アルキル任意に1つ以上の置換基RCで置換されていてもよいで置換されていてもよく、かつ各アルキル、カルボシクリル及びヘテロシクリルは、任意に1つ以上の置換基RCで置換されていてもよく、かつ各ヘテロシクリルは、任意にアリール又はヘテロアリールで置換されていてもよく、かつ各アリール及びヘテロアリール基は任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよい、RCは、F、Cl、Br、CN、OH、C14アルキルO、C37シクロアルキルO、C37シクロアルキルC13アルキルO、H2N、NH、2N、H2NC、NHC、2NC、C14アルキルC、C14アルキルS2、HOC及びC14アルキルOCここで、各アルキル又はシクロアルキルは任意にF及びOHから選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよいから成る群RCG1より選択され、かつRN1は、H、C16アルキル、C310カルボシクリル、C310カルボシクリルC13アルキル、C36アルケニル、C36アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC13アルキル、アリール、アリールC13アルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールC13アルキルから成る群RN1G1より選択されここで、各カルボシクリル及びヘテロシクリルは、任意に1つ以上のC14アルキル、アリール又はアリールC13アルキルで置換されていてもよく、かつ各カルボシクリル及びヘテロシクリル中、CH2基は任意にCと置き換わっていてもよく、かつ各アルキル、カルボシクリル及びヘテロシクリルは、任意に1つ以上の置換基RCで置換されていてもよく、かつ各アリール及びヘテロアリール基は任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよい、RN2は、H及びC16アルキルから成る群RN2G1より選択され、かつRAlkは、H及びC16アルキル1個以上のF原子で置換されていてもよいから成る群RAlkG1より選択され、かつAr2は、フェニル並びにN、O、又はSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含む5又は6員単環式芳香族炭素環系ここで、全ての前記基は任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよいから成る群Ar2G1より選択され、かつLは、F、Cl、Br、CN、OH、C14アルキル、C14アルキルO、C14アルキルS、C14アルキルS2、C14アルキルNRN2S2、H2N、NH、2N、H2NC14アルキル、NHC14アルキル、2NC14アルキル、C37シクロアルキル、C37シクロアルキルC13アルキルO及びヘテロシクリルここで、各アルキルは任意に、1個以上のF原子並びに/或いはOH、C13アルキルO及びCNから選択される置換基で置換されていてもよく;かつアリール又はヘテロアリール基に付着している2つの置換基Lが互いに結合してC25アルキレン架橋基1又は2個のCH2基は、O、S、NH及びNから互いに独立に選択される基と置き換わっていてもよいを形成していてもよく、前記C25アルキレン架橋基は任意に1又は2個のC13アルキル基で置換されていてもよいから成る群LG1より選択され;Xは、直鎖C13アルキレン基任意に1つ以上のC13アルキル及びC13アルキルOC13アルキルで置換されていてもよく、かつ2つのアルキル置換基が互いに結びついて一緒にC15アルキレン架橋基1又は2個のCH2基が、O、S、NH又はNから互いに独立に選択される基と置き換わっていてもよいを形成していてもよく、前記C15アルキレン架橋基は任意に1又は2個のC13アルキル基で置換されていてもよいから成る群XG1より選択され;かつYは、C、C及びS2から成る群YG1より選択され;RNは、H及びC13アルキルから成る群RNG1より選択され;Tは、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310カルボシクリル、C310カルボシクリルC13アルキル、C16アルキルO、C310カルボシクリルO、C310カルボシクリルC13アルキルO、C16アルキルS、C310カルボシクリルS、C310カルボシクリルC13アルキルS、C14アルキルC、C14アルキルS2、RN1RN2N、RN1RN2NC13アルキル、RN1RN2NCO、C14アルキルCRN2NC13アルキル、C13アルキルONCH、C14アルキルOCRN2NC13アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロアリールC13アルキルから成る群TG1より選択され、ここで、各カルボシクリル及びヘテロシクリル中、CH2基は任意にCと置き換わっていてもよく、かつ各カルボシクリル及びヘテロシクリルは、任意に1つ以上のC14アルキル1つ以上の置換基RCで置換されていてもよいで置換されていてもよく、かつ各アルキル、カルボシクリル及びヘテロシクリルは任意に1つ以上の置換基RCで置換されていてもよく、かつ各アリール及びヘテロアリール基は任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよく、或いは基TとRNが互いに結びついて一緒に、任意にF、Cl、Br、OH、CN、C14アルキル、C310カルボシクリル、C310カルボシクリルC13アルキル、C14アルキルO、C37シクロアルキルO、C310カルボシクリルC13アルキルO、H2N、NH、2N、C14アルキルC、C14アルキルS2、HOC、C14アルキルOC各アルキル又はカルボシクリルは任意にRCから選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよいから選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよいC25アルキレンから成る群G1より選択される基を形成していてもよいの化合物そのいずれの互変異性体及び立体異性体をも含めて、又はその塩。基Ar1が、フェニル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ナフチル及びN、O、S、又はSrr0、1又は2から選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含む前記ヘテロ原子の少なくとも1個は芳香環の一部である5若しくは6員単環式又は9若しくは10員二環式環系から成る群より選択され、かつ全ての前記基は、任意に1つ以上の置換基RAで置換されていてもよく、かつAr1の隣接C原子に結合している2つの置換基RAが互いに結びついて一緒にC35アルキレン架橋基1、2又は3個のCH2基がO、C、S、S、S2、NH又はNと置き換わっていてもよいを形成していてもよく、前記アルキレン架橋基は任意に1又は2個のC13アルキル基で置換されていてもよく;かつRAは請求項1の定義どおりである、請求項1に記載の化合物。基RAが、H、F、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、C16アルキル、C310カルボシクリル、C310カルボシクリルC13アルキル、C16アルキルO、C36アルケニルO、C36アルキニルO、C310カルボシクリルO、C310カルボシクリルC13アルキルO、C16アルキルS、C310カルボシクリルS、C310カルボシクリルC13アルキルS、C14アルキルC、RN1RN2N、RN1RN2NC23アルキルO、RN1RN2NC、HOC、C16アルキルOC、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルO、ヘテロシクリルC13アルキル、ヘテロシクリルC13アルキルO、ヘテロシクリルC、アリール、アリールC13アルキル、アリールO、アリールC13アルキルO、ヘテロアリール、ヘテロアリールC13アルキル、ヘテロアリールO及びヘテロアリールC13アルキルOから成る群より選択され、ここで、ヘテロシクリルは、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、NC14アルキルピペラジン1イル、NC14アルキルスルホニルピペジン1イル、モルフォリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから成る群、又は下記基:から成る群より選択され;かつカルボシクリルは、C37シクロアルキル、インダニル及びテトラヒドロナフチルから選択され;かつヘテロアリールは、ピロリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ベンゾフラニル、インドリル、キノリニル及びインダゾリルから成る群より選択され、かつ各ヘテロシクリル及び/又はカルボシクリル中、CH2基は任意にC又はCと置き換わっていてもよく;かつ各カルボシクリル及び/又はテロシクリルは、任意に1つ以上のC13アルキルで置換されていてもよく、かつ各アルキル、カルボシクリル及びヘテロシクリルは、任意にFから選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、かつ各アルキル、カルボシクリル及びヘテロシクリルは、任意に1、2又は3個の置換基RCで置換されていてもよく、各カルボシクリル又はヘテロシクリルは、任意にアリール又はヘテロアリール基、特にフェニル又はピリジルで置換されていてもよく、かつ各アリール及びヘテロアリール基は、任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよく、各L、RC、RN1、RN2は、請求項1の定義どおりである、請求項1又は2に記載の化合物。Ar2が、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル及びチアゾリルから成る群より選択され、ここで、全ての前記基は任意に、請求項1の定義どおりである1つ以上の置換基Lで置換されていてもよい、請求項1~3のいずれか1項に記載の化合物。Xが直鎖C13アルキレン基であり、任意にC13アルキルから選択される1、2又は3個の基で置換されていてもよく、かつ2つのアルキル置換基が互いに結びついて一緒にC15アルキレン架橋基を形成していてもよく、前記C15アルキレン架橋基は任意に1又は2個のC13アルキル基で置換されていてもよい、請求項1~4のいずれか1項に記載の化合物。Tが、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C37シクロアルキル、C37シクロアルキルC13アルキル、C16アルキルO、C37シクロアルキルO、C37シクロアルキルC13アルキルO、C16アルキルS、C37シクロアルキルS、C37シクロアルキルC13アルキルS、C14アルキルC、C14アルキルS2、RT1RT2N、RT1RT2NC13アルキル、RT1RT2NCO、C14アルキルCRT2NC13アルキル、ヘテロシクリル、フェニル及びヘテロアリールから成る群より選択され、ここで、各シクロアルキル及びヘテロシクリル中、CH2基は任意にCと置き換わっていてもよく、かつ各シクロアルキル及びヘテロシクリルは任意に1つ以上のC14アルキル任意に1つ以上の置換基RCで置換されていてもよいで置換されていてもよく;かつ各アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは任意に1つ以上の置換基RCで置換されていてもよく;かつRT1は、H、C16アルキル、C36シクロアルキル、C36シクロアルキルC13アルキル、フェニル及びピリジルから成る群より選択されここで、各シクロアルキルは任意に1つ以上のC14アルキルで置換されていてもよく、かつ各アルキル及びシクロアルキルは任意にFから選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、かつ各アルキル及びシクロアルキルは任意に、OH、C13アルキルO、C13アルキルC、HOC、C14アルキルOCから選択される置換基で置換されていてもよく、各フェニル及びピリジル基は任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよい、RT2は、H及びC14アルキルの群から選択され、ヘテロシクリルは、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル又はテトラヒドロピラニルであり;かつヘテロアリールは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル及びイソチアゾリルから成る群より選択され、かつ各アリール及びヘテロアリール基は任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよく、L、RCは請求項1の定義どおりである、請求項1~5のいずれか1項に記載の化合物。Ar1が、下記基から成る群より選択され、ここで、各環式基の右側のアスタリスクは、式のコア構造のピペリジン環に連結される結合を示し、各環式基の左側にアスタリスクがある場合は置換基RA又はHに連結される結合を示し、さらに前記環式基はそれぞれ任意に1つ以上のさらなる置換基RAで置換されていてもよく、RAは、F、Cl、Br、CN、F3C、から成る群RAG7より選択され、Ar2は、であり、XはCHであり、RNはH又はCH3であり、YはCであり、かつTは、H3C、F3C、H3CCH2、H3CO、2N、から成る群より選択される、請求項1~6のいずれか1項に記載の化合物又はその塩。請求項1に記載の下記化合物:又はその医薬的に許容できる塩。請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物の医薬的に許容できる塩。薬物としての請求項1~9のいずれか1項に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩。肥満症又は糖尿病の治療のための請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物、又はその医薬的に許容できる塩。請求項1~8のいずれか1項に記載の1種以上の化合物又はその1種以上の医薬的に許容できる塩を、必要に応じて1種以上の不活性な担体及び/又は希釈剤と共に含んでなる医薬組成物。アセチルCoAカルボキシラーゼ酵素の活性を阻害することによって媒介される疾患又は状態の治療が必要な患者の該疾患又は状態の治療方法において、請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物又はその医薬的に許容できる塩を前記患者に投与することを特徴とする方法。肥満症及び/又は糖尿病の治療が必要な患者の該疾患又は状態の治療方法において、請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物又はその医薬的に許容できる塩を前記患者に投与することを特徴とする方法。請求項1~8のいずれか1項に記載の1種以上の化合物又はその1種以上の医薬的に許容できる塩と、1種以上の追加治療薬とを、必要に応じて1種以上の不活性な担体及び/又は希釈剤と共に含んでなる医薬組成物。本発明の目的本発明の目的は、アセチルCoAカルボキシラーゼ酵素に対して作用する新規化合物、特に新規ピペリジン誘導体を提供することである。本発明の別の目的は、ACC2に対して活性な新規化合物、特に新規ピペリジン誘導体を提供することである。本発明のさらなる目的は、酵素アセチルCoAカルボキシラーゼ酵素にinvitro及び/又はinvivoで阻害効果があり、かつそれらを薬物として用いるのに適した薬理学的及び薬物動態学的特性を有する新規化合物、特に新規ピペリジン誘導体を提供することである。本発明のさらなる目的は、酵素ACC2にinvitro及び/又はinvivoで阻害効果があり、かつそれらを薬物として用いるのに適した薬理学的及び薬物動態学的特性を有する新規化合物、特に新規ピペリジン誘導体を提供することである。本発明のさらなる目的は、特に代謝障害、例えば肥満症及び/又は糖尿病の治療に有効なACC阻害薬を提供することである。本発明のさらなる目的は、患者のアセチルCoAカルボキシラーゼ酵素の阻害によって媒介される疾患又は状態を治療する方法を提供することである。本発明のさらなる目的は、本発明の少なくとも1種の化合物を含む医薬組成物を提供することである。本発明のさらなる目的は、本発明の少なくとも1種の化合物と1種以上の追加治療薬の組合せを提供することである。本発明のさらなる目的は、新規化合物、特にピペリジン誘導体の合成方法を提供することである。本発明のさらなる目的は、新規化合物の合成方法に適した出発化合物及び/又は中間化合物を提供することである。当業者には、上記説明並びに下記説明及び実施例で本発明のさらなる目的が明らかになる。発明の対象本発明の範囲内では、今や驚くべきことに、後述する一般式の新規化合物がアセチルCoAカルボキシラーゼ酵素に対して阻害活性を示すことが分かった。本発明の別の態様によれば、後述する一般式の新規化合物がACC2対して阻害活性を示すことが分かった。従って、第1態様では、本発明は、下記一般式式中、Ar1は、アリール及びヘテロアリール全て任意に1つ以上の置換基RAで置換されていてもよく、Ar1の隣接C原子に結合している2つの置換基RAが互いに結びついて一緒にC35アルキレン架橋基1、2又は3個のCH2基がO、C、S、S、S2、NH又はNと置き換わっていてもよいを形成していてもよく、前記アルキレン架橋は任意に1又は2個のC13アルキル基で置換されていてもよいから成る群Ar1G1より選択され;かつRAは、H、F、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310カルボシクリル、C310カルボシクリルC13アルキル、C16アルキルO、C36アルケニルO、C36アルキニルO、C310カルボシクリルO、C310カルボシクリルC13アルキルO、C16アルキルS、C16アルキルS、C16アルキルS2、C310カルボシクリルS、C310カルボシクリルC13アルキルS、C14アルキルC、C310カルボシクリルC、RN1RN2N、RN1RN2NC23アルキルO、RN1RN2NC、RN1RN2NS2、C16アルキルCNRN1、C16アルキルS2NRN1、C16アルキルCNRN1C13アルキル、HOC、C16アルキルOC、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルO、ヘテロシクリルC13アルキル、ヘテロシクリルC13アルキルO、ヘテロシクリルC、アリール、アリールC13アルキル、アリールO、アリールC13アルキルO、ヘテロアリール、ヘテロアリールC13アルキル、ヘテロアリールO、ヘテロアリールC13アルキルO及びヘテロアリールCから成る群RAG1より選択されここで、各カルボシクリル及びヘテロシクリル中、CH2基は任意にC又はCと置き換わっていてもよく、かつ各カルボシクリル及びヘテロシクリルは、任意に1つ以上のC14アルキル任意に1つ以上の置換基RCで置換されていてもよいで置換されていてもよく、かつ各アルキル、カルボシクリル及びヘテロシクリルは、任意に1つ以上の置換基RCで置換されていてもよく、かつ各ヘテロシクリルは、任意にアリール又はヘテロアリールで置換されていてもよく、かつ各アリール及びヘテロアリール基は任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよい、RCは、F、Cl、Br、CN、OH、C14アルキルO、C37シクロアルキルO、C37シクロアルキルC13アルキルO、H2N、NH、2N、H2NC、NHC、2NC、C14アルキルC、C14アルキルS2、HOC及びC14アルキルOCここで、各アルキル又はシクロアルキルは任意にF及びOHから選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよいから成る群RCG1より選択され、かつRN1は、H、C16アルキル、C310カルボシクリル、C310カルボシクリルC13アルキル、C36アルケニル、C36アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC13アルキル、アリール、アリールC13アルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールC13アルキルから成る群RN1G1より選択されここで、各カルボシクリル及びヘテロシクリルは、任意に1つ以上のC14アルキル、アリール又はアリールC13アルキルで置換されていてもよく、かつ各カルボシクリル及びヘテロシクリル中、CH2基は任意にCと置き換わっていてもよく、かつ各アルキル、カルボシクリル及びヘテロシクリルは、任意に1つ以上の置換基RCで置換されていてもよく、かつ各アリール及びヘテロアリール基は、任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよい、RN2は、H及びC16アルキルから成る群RN2G1より選択され、かつRAlkは、H及びC16アルキル1個以上のF原子で置換されていてもよいから成る群RAlkG1より選択され、かつAr2は、フェニル並びにN、O、又はSから選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含む5又は6員単環式芳香族炭素環系ここで、全ての前記基は任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよいから成る群Ar2G1より選択され、かつLは、F、Cl、Br、CN、OH、C14アルキル、C14アルキルO、C14アルキルS、C14アルキルS2、C14アルキルNRN2S2、H2N、NH、2N、H2NC14アルキル、NHC14アルキル、2NC14アルキル、C37シクロアルキル、C37シクロアルキルC13アルキルO及びヘテロシクリルここで、各アルキルは任意に、1個以上のF原子並びに/或いはOH、C13アルキルO及びCNから選択される置換基で置換されていてもよく;かつアリール又はヘテロアリール基に付着している2つの置換基Lが互いに結合してC25アルキレン架橋基1又は2個のCH2基は、O、S、NH及びNから互いに独立に選択される基と置き換わっていてもよいを形成していてもよく、前記C25アルキレン架橋基は任意に1又は2個のC13アルキル基で置換されていてもよいから成る群LG1より選択され;Xは、直鎖C13アルキレン基任意に1つ以上のC13アルキル及びC13アルキルOC13アルキルで置換されていてもよく、かつ2つのアルキル置換基が互いに結びついて一緒にC15アルキレン架橋基1又は2個のCH2基が、O、S、NH又はNから互いに独立に選択される基と置き換わっていてもよいを形成していてもよく、前記C15アルキレン架橋基は任意に1又は2個のC13アルキル基で置換されていてもよいから成る群XG1より選択され;かつYは、C、C及びS2から成る群YG1より選択され;RNは、H及びC13アルキルから成る群RNG1より選択され;Tは、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310カルボシクリル、C310カルボシクリルC13アルキル、C16アルキルO、C310カルボシクリルO、C310カルボシクリルC13アルキルO、C16アルキルS、C310カルボシクリルS、C310カルボシクリルC13アルキルS、C14アルキルC、C14アルキルS2、RN1RN2N、RN1RN2NC13アルキル、RN1RN2NCO、C14アルキルCRN2NC13アルキル、C13アルキルONCH、C14アルキルOCRN2NC13アルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロアリールC13アルキルから成る群TG1より選択され、ここで、各カルボシクリル及びヘテロシクリル中、CH2基は任意にCと置き換わっていてもよく、かつ各カルボシクリル及びヘテロシクリルは、任意に1つ以上のC14アルキル1つ以上の置換基RCで置換されていてもよいで置換されていてもよく、かつ各アルキル、カルボシクリル及びヘテロシクリルは任意に1つ以上の置換基RCで置換されていてもよく、かつ各アリール及びヘテロアリール基は任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよく、或いは基TとRNが互いに結びついて一緒に、任意にF、Cl、Br、OH、CN、C14アルキル、C310カルボシクリル、C310カルボシクリルC13アルキル、C14アルキルO、C37シクロアルキルO、C310カルボシクリルC13アルキルO、H2N、NH、2N、C14アルキルC、C14アルキルS2、HOC、C14アルキルOC各アルキル又はカルボシクリルは任意にRCから選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよいから選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよいC25アルキレンから成る群G1より選択される基を形成していてもよいの化合物そのいずれの互変異性体及び立体異性体をも含めて、又はその塩又はその溶媒和物若しくは水和物を提供する。さらなる態様では、本発明は、一般式の化合物の調製方法及びこれらの方法における新規中間化合物に関する。本発明のさらなる態様は、本発明の一般式の化合物の塩、特にその医薬的に許容できる塩に関する。さらなる態様では、本発明は、本発明の一般式の1種以上の化合物又はその1種以上の医薬的に許容できる塩を、必要に応じて1種以上の不活性な担体及び/又は希釈剤と共に含む医薬組成物に関する。さらなる態様では、本発明は、アセチルCoAカルボキシラーゼ酵素の活性を阻害することによって媒介される疾患又は状態の治療が必要な患者の該疾患又は状態の治療方法において、一般式の化合物又はその医薬的に許容できる塩を前記患者に投与することを特徴とする方法に関する。本発明の別の態様により、代謝疾患又は障害の治療が必要な患者の該疾患又は状態の治療方法において、一般式の化合物又はその医薬的に許容できる塩を前記患者に投与することを特徴とする方法を提供する。本発明の別の態様により、心血管疾患又は障害の治療が必要な患者の該疾患又は状態の治療方法において、一般式の化合物又はその医薬的に許容できる塩を前記患者に投与することを特徴とする方法を提供する。本発明の別の態様により、神経変性疾患又は障害の治療が必要な患者の該疾患又は状態の治療方法において、一般式の化合物又はその医薬的に許容できる塩を前記患者に投与することを特徴とする方法を提供する。本発明の別の態様により、癌、悪性障害又は腫瘍の治療が必要な患者の癌、悪性障害又は腫瘍の治療方法において、一般式の化合物又はその医薬的に許容できる塩を前記患者に投与することを特徴とする方法を提供する。本発明の別の態様により、前述及び後述の治療方法用の薬物の製造のための一般式の化合物又はその生理学的に許容できる塩の使用を提供する。本発明の別の態様により、前述及び後述の治療方法用の一般式の化合物又はその生理学的に許容できる塩を提供する。さらなる態様では、本発明は、患者のアセチルCoAカルボキシラーゼ酵素の阻害によって媒介される疾患又は状態の治療方法であって、該治療が必要な患者に、治療的に有効な量の1種以上の追加治療薬と組み合わせて、治療的に有効な量の一般式の化合物を投与する工程を含む方法に関する。さらなる態様では、本発明は、酵素アセチルCoAカルボキシラーゼの阻害によって媒介される疾患又は状態の治療又は予防のための、1種以上の追加治療薬と組み合わせた一般式の化合物の使用に関する。さらなる態様では、本発明は、一般式の化合物又はその医薬的に許容できる塩と、1種以上の追加治療薬とを、必要に応じて1種以上の不活性な担体及び/又は希釈剤と共に含む医薬組成物に関する。当業者には、前述及び後述の明細書及び実験パートから本発明の他の態様が明らかになる。詳細な説明特に指定のない限り、基、残基及び置換基、特にAr1、Ar2、X、Y、RN、T、RA、RC、RN1、RN2、RAlk、L、Tは、上記及び後記定義どおりである。残基、置換基、又は基が、例えばRC、RN1、RN2又はLのように、化合物に数回現れる場合、それらは同一又は異なる意味を有してよい。本発明の個々の基及び置換基のいくつかの好ましい意味を以下に与える。どのこれらの定義もいずれも互いに組み合わせてよい。Ar1:Ar1G1:基Ar1は、好ましくは前述及び後述の定義どおりの群Ar1G1から選択される。Ar1G2:一実施形態では、基Ar1は、フェニル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ナフチル及びN、O、S、又はSrr1又は2から選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含む前記ヘテロ原子の少なくとも1個は芳香環の一部である5若しくは6員単環式又は9若しくは10員二環式環系から成る群Ar1G2より選択され、かつ全ての前記基は、任意に1つ以上の置換基RAで置換されていてもよく、特に全ての前記基は、任意にRAで置換され、任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよく、かつAr1の隣接C原子に結合している2つの置換基RAが互いに結びついて一緒にC35アルキレン架橋基1、2又は3個のCH2基がO、C、S、S、S2、NH又はNと置き換わっていてもよいを形成していてもよく、前記アルキレン架橋基は任意に1又は2個のC13アルキル基で置換されていてもよい。Ar1G3:別の実施形態では、基Ar1は、フェニル、ナフチル、ピリジル、2Hピリジン2オニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、23ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾ13ジオキソリル及び23ジヒドロベンゾ14ジオキシニルから成る群Ar1G3より選択され、ここで、前記二環式基は、好ましくは該二環式基の芳香環又はヘテロ芳香環を介して式のコア構造のピペリジン環に連結しており、かつ全ての前記単環式基及び二環式基は任意に1つ以上の置換基RAで置換されていてもよく、特に全ての前記単環式基又は二環式基は任意に置換基RA及び任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよい。Ar1G4:別の実施形態では、基Ar1は、フェニル、ナフチル、ピリジル、2Hピリジン2オニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、キノリニル、インドリル、ベンゾフラニル、23ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾ13ジオキソリル、23ジヒドロベンゾ14ジオキシニル及び34ジヒドロ2Hベンゾb14ジオキセピニルから成る群Ar1G4より選択され、ここで、前記二環式基は、好ましくは該二環式基の芳香環又はヘテロ芳香環を介して式のコア構造のピペリジン環に連結しており、かつ全ての前記単環式基及び二環式基は任意に1つ以上の置換基RAで置換されていてもよく、特に全ての前記単環式基又は二環式基は任意に置換基RA及び任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよい。Ar1G5:別の実施形態では、基Ar1は、下記基:から成る群Ar1G5より選択され、ここで、各環式基の右側のアスタリスクは、式のコア構造のピペリジン環に連結される結合を示し、各環式基の左側にアスタリスクがある場合は置換基RA又はHに連結される結合を示し、さらに前記環式基はそれぞれ任意に1つ以上のさらなる置換基RA、特に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよく、置換基RNは前記及び後記定義どおりである。Ar1G6:別の実施形態では、基Ar1は、下記基:から成る群Ar1G6より選択され、環式基の右側のアスタリスクは、式のコア構造のピペリジン環に連結される結合を示し、環式基の左側のアスタリスクは置換基RA又はHに連結される結合を示し、さらに前記環式基は任意に1つ以上のさらなる置換基RA、特に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよい。群Ar1G6のメンバーの例は、限定するものではないが、以下のとおりである。Ar1G7:別の実施形態では、基Ar1は、1又は2個のN原子を含む6員芳香環から成る群Ar1G7より選択され、ここで、前記環は任意に1つ以上の置換基RAで置換されていてもよく、特に前記環は任意に置換基RA及び任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよい。群Ar1G7のメンバーの例は以下のとおりである。ここで、各環式基の右側のアスタリスクは、式のコア構造のピペリジン環に連結される結合を示し、各環式基の左側のアスタリスクは置換基RAに連結される結合を示し、さらに前記環式基はそれぞれ任意に1つ以上のさらなる置換基RA、特に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよい。群Ar1G7のメンバーの好ましい例は、限定するものではないが、以下のとおりである。RA:RAG1:基RAは、好ましくは前記及び後記定義どおりの群RAG1から選択される。RAG2:別の実施形態では、基RAは、H、F、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、C16アルキル、C310カルボシクリル、C310カルボシクリルC13アルキル、C16アルキルO、C36アルケニルO、C36アルキニルO、C310カルボシクリルO、C310カルボシクリルC13アルキルO、C16アルキルS、C310カルボシクリルS、C310カルボシクリルC13アルキルS、C14アルキルC、RN1RN2N、RN1RN2NC23アルキルO、RN1RN2NC、HOC、C16アルキルOC、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルO、ヘテロシクリルC13アルキル、ヘテロシクリルC13アルキルO、ヘテロシクリルC、アリール、アリールC13アルキル、アリールO、アリールC13アルキルO、ヘテロアリール、ヘテロアリールC13アルキル、ヘテロアリールO及びヘテロアリールC13アルキルOから成る群RAG2より選択される。ここで、ヘテロシクリルは、前記及び後記定義どおりであり、或いは各ヘテロシクリルは、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、NC14アルキルピペラジン1イル、NC14アルキルスルホニルピペジン1イル、モルフォリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから成る群又は下記基:から成る群より選択され;かつカルボシクリルは前記及び後記定義どおりであり、或いは各カルボシクリルは、好ましくはC37シクロアルキル、インダニル及びテトラヒドロナフチルから選択され;かつヘテロアリールは、前記及び後記定義どおりであり、或いは各ヘテロアリールは、好ましくはピロリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ベンゾフラニル、インドリル、キノリニル及びインダゾリルから成る群より選択され;かつ各ヘテロシクリル及びカルボシクリル中、CH2基は任意にC又はCと置き換わっていてもよく;かつ各カルボシクリル及びヘテロシクリルは、任意に1つ以上のC13アルキル後記定義どおおりに置換されていてもよいで置換されていてもよく、かつ各アルキル、カルボシクリル及びヘテロシクリルは、任意にFから選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく;かつ各アルキル、カルボシクリル及びヘテロシクリルは、任意に1、2又は3個の置換基RC前記及び後記定義どおりの群RCG1、RCG2又はRCG3から選択され;なおさらに好ましくは、RCはCl、Br、CN、OH、C13アルキルO、C36シクロアルキルO、HOC13アルキルO、H2N、NH及び2N、HOC及びC14アルキルOCから選択されるで置換されていてもよく;かつ各RN1は前記及び後記定義どおりの群RN1G1、RN1G2又はRN1G3から選択され;かつ各RN2は前記及び後記定義どおりの群RN2G1又はRN2G2から選択され;かつ各カルボシクリル又はヘテロシクリルは、任意にアリール又はヘテロアリール基、特にフェニル又はピリジルで置換されていてもよく、かつ各アリール及びヘテロアリール基は、任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよく、ここで、Lは前記及び後記定義どおりの群LG1、LG2又はLG3から選択される。RAG2a:別の実施形態では、基RAは、C16アルキルO、C36アルケニルO、C36アルキニルO、C310カルボシクリルO、C310カルボシクリルC13アルキルO、C16アルキルS、C310カルボシクリルS、C310カルボシクリルC13アルキルS、ヘテロシクリルO及びヘテロシクリルC13アルキルOから成る群RAG2aより選択され;ここで、ヘテロシクリルは前記及び後記定義どおりであり、或いは各ヘテロシクリルは、好ましくはアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、NC14アルキルピペラジン1イル、NC14アルキルスルホニルピペラジン1イル、モルフォリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから成る群、又は下記基から成る群より選択され、かつカルボシクリルは前記及び後記定義どおりであり、或いはカルボシクリルは、好ましくはC37シクロアルキル、インダニル及びテトラヒドロナフチルから選択され;かつ各ヘテロシクリル及びカルボシクリル中、CH2基は任意にC又はCと置き換わっていてもよく;かつ各カルボシクリル及びヘテロシクリルは、任意に1つ以上のC13アルキル後記定義どおりに置換されていてもよいで置換されていてもよく;かつ各アルキル、カルボシクリル及びヘテロシクリルは、任意にFから選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく;かつ各アルキル、カルボシクリル及びヘテロシクリルは、任意に1、2又は3個の置換基RC前記及び後記定義どおりの群RCG1、RCG2又はRCG3から選択されるで置換されていてもよく;なおさらに好ましくはRCは、Cl、Br、CN、OH、C13アルキルO、C36シクロアルキルO、HOC13アルキルO、H2N、NH及び2N、HOC及びC14アルキルOCから選択される。RAG2b:別の実施形態では、基RAは、C16アルキル、C310カルボシクリル、C310カルボシクリルC13アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC13アルキル、アリール、アリールC13アルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールC13アルキルから成る群RAG2bより選択され;ここで、ヘテロシクリルは前記及び後記定義どおりであり、或いは各ヘテロシクリルは、好ましくはアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、NC14アルキルピペラジン1イル、NC14アルキルスルホニルピペラジン1イル、モルフォリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから成る群、又は下記基から成る群より選択され;かつカルボシクリルは前記及び後記定義どおりであり、或いは各カルボシクリルは、好ましくはC37シクロアルキル、インダニル及びテトラヒドロナフチルから選択され;かつヘテロアリールは前記及び後記定義どおりであり、或いは各ヘテロアリールは、好ましくはピロリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ベンゾフラニル、インドリル、キノリニル及びインダゾリルから成る群より選択され;かつ各ヘテロシクリル及びカルボシクリル中、CH2基は任意にC又はCと置き換わっていてもよく;かつ各カルボシクリル及びヘテロシクリルは任意に1つ以上のC13アルキル後記定義どおりに置換されていてもよいで置換されていてもよく;かつ各アルキル、カルボシクリル及びヘテロシクリルは任意にFから選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく;かつ各アルキル、カルボシクリル及びヘテロシクリルは任意に1、2又は3個の置換基RC前記及び後記定義どおりの群RCG1、RCG2又はRCG3から選択されるで置換されていてもよく;なおさらに好ましくはRCは、Cl、Br、CN、OH、C13アルキルO、C36シクロアルキルO、HOC13アルキルO、H2N、NH及び2N、HOC及びC14アルキルOCから選択され;かつ各カルボシクリル又はヘテロシクリルは任意にアリール又はヘテロアリール基、特にフェニル又はピリジルで置換されていてもよく;かつ各アリール及びヘテロアリール基は任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよく、ここで、Lは前記及び後記定義どおりの群LG1、LG2又はLG3から選択される。RAG3:別の実施形態では、基RAは、F、Cl、Br、I、CN、NO2、C16アルキル、C310カルボシクリル、C310カルボシクリルC13アルキル、C16アルキルO、C36アルケニルO、C36アルキニルO、C14アルキルS、C310カルボシクリルO、C310カルボシクリルC13アルキルO、C14アルキルC、RN1RN2N、RN1RN2NC23アルキルO、RN1RN2NC、HOC、C14アルキルOC、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC13アルキル、ヘテロシクリルO、ヘテロシクリルC13アルキルO、ヘテロシクリルC、フェニル、フェニルO、フェニルC13アルキル、フェニルC13アルキルO、ヘテロアリール、ヘテロアリールC13アルキル、ヘテロアリールO及びヘテロアリールC13アルキルOから成る群RAG3より選択され;ここで、各ヘテロシクリルは、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、NC14アルキルピペラジン1イル、NC14アルキルスルホニルピペラジン1イル、モルフォリニル、ジヒドロイソインドリル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから成る群、又は下記基から成る群より選択され;かつカルボシクリルは、前記及び後記定義どおりであり、或いは各カルボシクリルは好ましくはC36シクロアルキル、インダニル及びテトラヒドロナフチルから選択され;最も好ましくはカルボシクリルはC36シクロアルキルを表し;かつ各カルボシクリル、ピロリジニル及びピペリジニル中、CH2基は任意にC又はCと置き換わっていてもよく;かつ各ヘテロアリールは、ピロリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、インドリル及びキノリニルから成る群より選択され;かつ各カルボシクリル又はヘテロシクリルは任意に1つ以上のC13アルキル後記定義どおりに置換されていてもよいで置換されていてもよく;かつ各アルキル、カルボシクリル及びヘテロシクリルは任意にFから選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく;かつ各アルキル、カルボシクリル及びヘテロシクリルは任意に1又は2個の置換基RC前記及び後記定義どおりの群RCG1、RCG2又はRCG3から選択されるで置換されていてもよく;なおさらに好ましくはRCは、Cl、Br、CN、OH、C13アルキルO、C36シクロアルキルO、HOC13アルキルO、H2N、NH、2N、HOC及びC14アルキルOCから選択され;かつ各RN1は、群RN1G1、RN1G2又はRN1G3から選択され;かつ各RN2は、前記及び後記定義どおりの群RN2G1又はRN2G2から選択され;かつ各カルボシクリル及びヘテロシクリルは任意にアリール又はヘテロアリール基、特にフェニル又はピリジルで置換されていてもよく;かつ各フェニル及びヘテロアリール基は任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよく、ここで、Lは、前記及び後記定義どおりの群LG1、LG2又はLG3から選択される。RAG4:別の実施形態では、基RAは、F、Cl、Br、I、CN、NO2、C16アルキル、C310カルボシクリル、C310カルボシクリルC13アルキル、C15アルキルO、C35アルケニルO、C35アルキニルO、C310カルボシクリルO、C310カルボシクリルC13アルキルO、RN1RN2N、RN1RN2NC、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC13アルキル、ヘテロシクリルO、ヘテロシクリルC13アルキルO、ヘテロシクリルC、フェニル、フェニルO、フェニルC13アルキル、フェニルC13アルキルO、ヘテロアリール、ヘテロアリールC13アルキル、ヘテロアリールO及びヘテロアリールC13アルキルOから成る群RAG4より選択され;カルボシクリルは前記及び後記定義どおりであり、或いは各カルボシクリルは好ましくは、C36シクロアルキル、インダニル及びテトラヒドロナフチルから選択され;最も好ましくはカルボシクリルはC36シクロアルキルを表し;かつ各ヘテロシクリルは、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、NC14アルキルピペラジン1イル、NC14アルキルスルホニルピペラジン1イル、モルフォリニル、ジヒドロイソインドリル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルから成る群、又は下記基:から成る群より選択され;かつ各カルボシクリル及びヘテロシクリル中、CH2基は任意にC又はCと置き換わっていてもよく;かつ各ヘテロアリールは、ピロリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、インドリル及びキノリニルから成る群より選択され;かつ各カルボシクリル及びヘテロシクリルは任意に1つ以上のC13アルキル後記定義どおりに置換されていてもよいで置換されていてもよく;かつ各アルキル、カルボシクリル及びヘテロシクリルは任意にFから選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく;かつ各アルキル、カルボシクリル及びヘテロシクリルは任意に1又は2個の置換基RC前記及び後記定義どおりの群RCG1、RCG2又はRCG3から選択されるで置換されていてもよく;なおさらに好ましくはRCはCl、Br、CN、OH、C13アルキルO、C36シクロアルキルO、HOC13アルキルO、H2N、NH、2N、HOC及びC14アルキルOCから選択され;かつ各RN1は、群RN1G1、RN1G2又はRN1G3から選択され;かつ各RN2は、前記及び後記定義どおりの群RN2G1又はRN2G2から選択され;かつ各カルボシクリル及びヘテロシクリルは任意にアリール又はヘテロアリール基、特にフェニル又はピリジルで置換されていてもよく;かつ各フェニル及びヘテロアリール基は任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよく、ここで、Lは前記及び後記定義どおりの群LG1、LG2又はLG3から選択される。RAG5:別の実施形態では、基RAは、F、Cl、Br、I、CN、C15アルキル、C36シクロアルキル、C15アルキルO、C35アルケニルO、C35アルキニルO、C36シクロアルキルO、C36シクロアルキルC13アルキルO、RN1RN2N、フェニル、フェニルO、フェニルC13アルキルO、ヘテロアリール、ヘテロアリールO及びヘテロアリールC13アルキルOから成る群RAG5より選択され;かつ各シクロアルキルは任意に1つ以上のC13アルキル後記定義どおりに置換されていてもよいで置換されていてもよく;かつ各アルキル及びシクロアルキルは任意にFから選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく;かつ各シクロアルキル基中、CH2基は任意にOと置き換わっていてもよく;かつ各アルキル及びシクロアルキルは、任意に1又は2個置換基RCRCは前記及び後記定義どおりであるで置換されていてもよく;好ましくはRCは、Cl、Br、CN、OH、C13アルキルO、C36シクロアルキルO、HOC13アルキルO、H2N、NH、2N、HOC及びC13アルキルOCから成る群より選択され;かつ各RN1は、前記及び後記定義どおりの群RN1G1、RN1G2又はRN1G3から選択され;好ましくはRN1は、H、C16アルキル、C36シクロアルキル、C36シクロアルキルCH2から成る群より選択され、ここで、各シクロアルキルは任意に1つ以上のC14アルキルで置換されていてもよく、かつ各アルキル及びシクロアルキルは任意にFから選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、かつ各アルキル及びシクロアルキルは任意にOH、C13アルキルO及びH2Nから選択される置換基で置換されていてもよく;かつ各RN2は、前記及び後記定義どおりの群RN2G1又はRN2G2から選択され;かつヘテロアリールは、前記及び後記定義どおりであり;好ましくはヘテロアリールは、ピロリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ベンゾフラニル、インドリル及びキノリニルから成る群より選択され;かつ各フェニル及びヘテロアリール基は任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよく、ここで、Lは、前記及び後記定義どおりの群LG1、LG2又はLG3から選択される。RAG5a:別の実施形態では、基RAは、C15アルキルO、C35アルケニルO、C35アルキニルO、C36シクロアルキルO及びC36シクロアルキルC13アルキルOから成る群RAG5aより選択され;ここで、各シクロアルキルは任意に1つ以上のC13アルキル後記定義どおりに置換されていてもよいで置換されていてもよく;かつ各アルキル及びシクロアルキルは任意にFから選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく;かつ各シクロアルキル基中、CH2基は任意にOと置き換わっていてもよく;かつ各アルキル及びシクロアルキルは任意に1又は2個の置換基RCここで、RCは前記及び後記定義どおりで置換されていてもよく;好ましくはRCはCl、Br、CN、OH、C13アルキルO、C36シクロアルキルO、HOC13アルキルO、H2N、NH、2N、HOC及びC13アルキルOCから成る群より選択される。RAG5b:別の実施形態では、基RAは、C15アルキル、C36シクロアルキル、フェニル及びヘテロアリールから成る群RAG5bより選択され;ここで、各シクロアルキルは任意に1つ以上のC13アルキル後記定義どおりに置換されていてもよいで置換されていてもよく;かつ各アルキル及びシクロアルキルは任意にFから選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく;かつ各シクロアルキル基中、CH2基は任意にOと置き換わっていてもよく;かつ各アルキル及びシクロアルキルは任意に1又は2個の置換基RCここで、RCは前記及び後記定義どおりで置換されていてもよく;好ましくはRCは、Cl、Br、CN、OH、C13アルキルO、C36シクロアルキルO、HOC13アルキルO、H2N、NH、2N、HOC及びC13アルキルOCから成る群より選択され;かつヘテロアリールは前記及び後記定義どおりであり;好ましくはヘテロアリールは、ピロリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ベンゾフラニル、インドリル及びキノリニルから成る群より選択され;かつ各フェニル及びヘテロアリール基は、任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよく、ここで、Lは、前記及び後記定義どおりの群LG1、LG2又はLG3から選択される。前記及び後記定義どおりのRAについての実施形態では、基C3nアルケニルO及びC3nアルキニルO中の二重結合又は三重結合は好ましくは当該基のO原子と共役していないものと解釈する。RAG6:別の実施形態では、基RAは、F、Cl、Br、I、CN、メチル、エチル、nプロピル、イソプロピル、nブチル、secブチル、tertブチル、F3C、HOCH2CH2、シクロプロピル、から成る群RAG6より選択され、ここで、各アルキル基及び各シクロアルキル及びヘテロシクリル環は任意に1つ以上のF原子で置換されていてもよく;かつ各フェニル及びヘテロアリール環は任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよい。RAG7:別の実施形態では、基RAは、群RAG7F、Cl、Br、CN、F3C、から成る群RAG7より選択される。RCRCG1:基RCは、好ましくは前記及び後記定義どおりの群RCG1から選択される。RCG2:別の実施形態では、基RCは、F、Cl、Br、CN、OH、C14アルキルO、C36シクロアルキルO、C36シクロアルキルCH2O、H2N、NH、2N、C13アルキルC、C13アルキルS2、HOC及びC14アルキルOCから成るRCG2群より選択され、ここで、各アルキル又はシクロアルキルは任意にF及びOHから選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよい。RCG3:別の実施形態では、基RCは、F、Cl、Br、CN、OH、C13アルキルO、C36シクロアルキルO、H2N、NH、2N、C13アルキルC、C13アルキルS2、HOC及びC13アルキルOCから成る群RCG3より選択され、ここで、各アルキルは任意に1個以上のF原子で置換されていてもよく、及び/又はOHで置換されていてもよい。RN1RN1G1:基RN1は、好ましくは前記及び後記定義どおりの群RN1G1から選択される。RN1G2:別の実施形態では、基RN1は、H、C16アルキル、C310カルボシクリル、C310カルボシクリルC13アルキル、C36アルキニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルC13アルキル、フェニル、フェニルC13アルキル、ピリジル、ピリジルC13アルキル及びオキサゾリルC13アルキルから成る群RN1G2より選択され;ここで、カルボシクリルは前記及び後記定義どおりであり、或いは各カルボシクリルは好ましくはC37シクロアルキル、インダニル及びテトラヒドロフラニルから選択さ;かつヘテロシクリルは前記及び後記定義どおりであり、或いは各ヘテロシクリルは好ましくはテトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルフォリニルから選択され;かつヘテロアリールは前記及び後記定義どおりであり、或いはヘテロアリールは好ましくはピリジル、ピラゾリル及びオキサゾリルを表し;かつ各カルボシクリル及びヘテロシクリルは任意に1つ以上のC14アルキルで置換されていてもよく;かつ各アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリルピペラジニル及びモルフォリニルを含めは任意にFから選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく;かつ各アルキル、カルボシクリル、ヘテロシクリルピペラジニル及びモルフォリニルを含めは任意に、OH、C13アルキルO、H2N、HOC及びC14アルキルOCから選択される置換基で置換されていてもよく;かつ各フェニル及びヘテロアリールは任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよい。アミノ基のN原子に結合しているアルケニル又はアルキニル基、例えばRN1については、二重結合又は三重結合は好ましくはN原子と共役していないものと解釈する。RN1G3:別の実施形態では、基RN1はH、C16アルキル、C36シクロアルキル、C36シクロアルキルCH2、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルCH2、フェニル、フェニルCH2、ピリジル、ピリジルCH2、ピラゾリルCH2及びオキサゾリルC13アルキルから成る群RN1G3より選択され;ここで、ヘテロシクリルは前記及び後記定義どおりであり、或いは各ヘテロシクリルは好ましくはテトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル及びピペリジニルから選択され;かつ各シクロアルキル及びヘテロシクリルは任意に1つ以上のC14アルキルで置換されていてもよく;かつ各アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは任意にFから選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく;かつ各アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは任意に、OH、C13アルキルO、H2N、HOC及びC14アルキルOCから選択される置換基で置換されていてもよく;かつ各フェニル及びヘテロアリールピリジル、ピラゾリル及びオキサゾリルを含めは任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよい。アミノ基のN原子に結合しているアルケニル又はアルキニル基、例えばRN1については、二重結合又は三重結合は好ましくはN原子と共役していないものと解釈する。RN2RN2G1:基RN2は、好ましくは前記及び後記定義どおりの群RN2G1から選択される。RN2G2:別の実施形態では、基RN2は、H及びC14アルキルから成る群RN2G2より選択される。RAlk:RAlkG1:基RAlkは、好ましくは前記及び後記定義どおりの群RAlkG1から選択される。RAlkG2:別の実施形態では、基RAlkは、H及びC13アルキル1つ以上のF原子で置換されていてもよいから成る群RAlkG2より選択される。Ar2:Ar2G1:基Ar2は、好ましくは前記及び後記定義どおりの群Ar2G1から選択される。Ar2G2:別の実施形態では、基Ar2は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル及びチアゾリルから成る群Ar2G2より選択され、ここで、全ての前記基は任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよい。Ar2G3:別の実施形態では、基Ar2は、フェニル及びピリジルから成る群Ar2G3より選択され、ここで、全ての前記基は任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよい。Ar2G4:別の実施形態では、基Ar2は下記基:から成る群Ar2G4より選択され、ここで、前記基は任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよい。L:LG1:基Lは好ましくは前記及び後記定義どおりの群LG1から選択される。LG2:別の実施形態では、基Lは、F、Cl、Br、CN、OH、C13アルキル、C13アルキルO、C13アルキルS、H2N、NH、2N及びヘテロシクリルから成る群LG2より選択され;ここで、各アルキルは任意に1個以上のF原子で置換され、並びに/或いはOH、C13アルキルO及びCNから選択される置換基で置換されていてもよく;かつヘテロシクリルは前記及び後記定義どおりであり、或いはヘテロシクリルは、好ましくはC36シクロアルキル環ここで、1又は2個のCH2基がO、NH、Nから選択される基と置き換わっているを表し;かつアリール又はヘテロアリール基に結合している2つの置換基Lは互いに結びついてC25アルキレン架橋基1又は2個のCH2基がO、NH及びNから互いに独立に選択される基と置き換わっていてもよいを形成していてもよく、前記C25アルキレン架橋基は任意に1又は2個のC13アルキル基で置換されていてもよい。LG3:別の実施形態では、基Lは、F、Cl、CN、OH、C13アルキル、C13アルキルO、C13アルキルS、H2N、NH、2N及びヘテロシクリルから成る群LG3より選択され;ここで、各アルキルは任意に1個以上のF原子並びに/或いはOH、CH3O及びCNから選択される置換基で置換されていてもよく;かつヘテロシクリルは前記及び後記定義どおりであるか又はヘテロシクリルは好ましくはC36シクロアルキル環ここで、1又は2個のCH2基はO、NH、Nから選択される基と置き換わっているを表し;かつアリール又はヘテロアリール基の隣接C原子に結合している2つの置換基Lが互いに結びついてCH2CH2O、OCH2CH2O又はOCH2O架橋基任意に1又は2個のCH3基で置換されていてもよいを形成していてもよい。X:XG1:基Xは、好ましくは前記及び後記定義どおりの群XG1、特に直鎖C13アルキレン基任意にC13アルキル及びC13アルキルOC13アルキルから選択される1、2又は3個の基で置換されていてもよく;なおさらに好ましくは任意にメチル、エチル又はメトキシメチルから独立に選択される1又は2個の基で置換されていてもよいから成る群より選択され;ここで、2つのアルキル置換基が互いに結びついて一緒にC15アルキレン架橋基1又は2個のCH2基がO、S、NH又はNと置き換わっていてもよいを形成していてもよく、前記C15アルキレン架橋基は任意に1又は2個のC13アルキル基で置換されていてもよい。XG2:別の実施形態では、基Xは、下記基:から成るXG2群より選択され、なおさらに好ましくは下記基:から成る群XG3より選択される。XGC1:実施形態XGC1によれば基XはCH2であり、任意に1又は2個のC13アルキル基、好ましくはメチル及びエチルから独立に選択される1又は2個の基で置換されていてもよく、かつ2つのアルキル置換基が互いに結びついて一緒にC25アルキレン架橋基1又は2個のCH2基がO、S、NH又はNと置き換わっていてもよいを形成していてもよく、前記C15アルキレン架橋基は任意に1又は2個のC13アルキル基で置換されていてもよい。この実施形態の例は以下のとおりである。XGC1a:実施形態XGC1aによれば基Xは、であり、下記基及びを包含する。基XGC1の好ましい例は、であり、ここで、右側のアスタリスクは、式のコア構造のN原子に連結される結合を示し、左側のアスタリスクは、Ar2に連結される結合を示す。XGC2:別の実施形態XGC2によれば基XはCH2CH2であり、任意に1つ以上のC13アルキル基、好ましくはメチル及びエチルから独立に選択される1又は2個の基で置換されていてもよく、かつ2つのアルキル置換基が互いに結びついて一緒にC15アルキレン架橋基1又は2個のCH2基がO、S、NH又はNと置き換わっていてもよいを形成していてもよく、前記C15アルキレン架橋基は任意に1又は2個のC13アルキル基で置換されていてもよい。この実施形態の例は下記である。XGC3:別の実施形態XGC3によれば基XはCH2CH2CH2であり、任意に1つ以上のC13アルキル基、好ましくはメチル及びエチルから独立に選択される1又は2個の基で置換されていてもよく、かつ2個のアルキル置換基が互いに結びついて一緒にC15アルキレン架橋基1又は2個のCH2基がO、S、NH又はNと置き換わっていてもよいを形成していてもよく、前記C15アルキレン架橋基は任意に1又は2個のC13アルキル基で置換されていてもよい。この実施形態の例は下記である。Y:YG1:基Yは、好ましくは前記及び後記定義どおりの群YG1から選択される。YG2:別の実施形態では基Yは、C及びS2から成る群YG2より選択される。YG3:別の実施形態では、基Yは、S2から成る群YG3より選択される。YG4:別の実施形態では基Yは、Cから成る群YG4より選択される。RN:RNG1:基RNは、好ましくは前記及び後記定義どおりの群RNG1より選択される。RNG2:別の実施形態では基RNは、H及びメチルから成る群RNG2より選択される。RNG3:別の実施形態では基RNは、Hから成る群RNG3より選択される。T:TG1:基Tは好ましくは前記及び後記定義どおりの群TG1より選択される。TG2:別の実施形態では、基Tは、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C37シクロアルキル、C37シクロアルキルC13アルキル、C16アルキルO、C37シクロアルキルO、C37シクロアルキルC13アルキルO、C16アルキルS、C37シクロアルキルS、C37シクロアルキルC13アルキルS、C14アルキルC、C14アルキルS2、RT1RT2N、RT1RT2NC13アルキル、RT1RT2NCO、C14アルキルCRT2NC13アルキル、ヘテロシクリル、フェニル及びヘテロアリールから成る群TG2より選択され;ここで、各シクロアルキル及びヘテロシクリル中、CH2基は任意にCと置き換わっていてもよく;かつ各シクロアルキル及びヘテロシクリルは任意に1つ以上のC14アルキル任意に1つ以上の置換基RCで置換されていてもよいで置換されていてもよく;かつ各アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは任意に1つ以上の置換基RCで置換されていてもよく;かつRCは、前記及び後記定義どおりの群RCG1、RCG2又はRCG3から選択され、RT1は、前記及び後記定義どおりの群RT1G1又はRT1G2から選択され;かつRT2は、前記及び後記定義どおりの群RT2G1又はRT2G2から選択され;かつヘテロシクリルは前記及び後記定義どおりであり;好ましくはヘテロシクリルはアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル又はテトラヒドロピラニルであり;かつヘテロアリールは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル及びイソチアゾリルから成る群より選択され;かつ各アリール及びヘテロアリール基は任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよい。TG3:別の実施形態では基TはC14アルキル、C36シクロアルキル、C14アルキルO、RT1RT2N、ヘテロシクリル、フェニル及びヘテロアリールから成る群TG3より選択され、ここで、各シクロアルキル及びヘテロシクリル中、CH2基は任意にCと置き換わっていてもよく;かつ各シクロアルキル及びヘテロシクリルは任意に1つ以上のC14アルキル任意に1つ以上の置換基RCで置換されていてもよいで置換されていてもよく;かつ各アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクリルは任意に1つ以上の置換基RCで置換されていてもよく;かつRCは、前記及び後記定義どおりのRCG1、RCG2又はRCG3から成る群より選択され;かつRT1は、前記及び後記定義どおりの群RT1G1又はRT1G2から選択され;好ましくはRT1はH、C14アルキル、C36シクロアルキル又はC36シクロアルキルC13アルキルを表し;かつRT2は前記及び後記定義どおりの群RT2G1又はRT2G2から選択され;好ましくはRT2はH又はC14アルキルを表し;かつヘテロシクリルは前記及び後記定義どおりであり、好ましくはヘテロシクリルは下記基:から成る群より選択され;かつヘテロアリールは、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、イリダジニル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル及びチアゾリルから成る群より選択され;かつ各ヘテロアリール基は任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよい。TG4:別の実施形態では基Tは、C13アルキル、C35シクロアルキル、C13アルキルO及びRT1RT2Nから成る群TG4より選択され;ここで、各シクロアルキルは任意に1つ以上のC13アルキルで置換されていてもよく;かつRT1及びRT2は、H及びC13アルキルから互いに独立に選択される。基TG4の好ましい例はH3C、H3CO、2N、及びである。TG5:別の実施形態では基Tは、H3C、H2FC、HF2C、F3C、NCCH2、F3CCH2、2CF、H5C2、nプロピル、iプロピル、nブチル、iブチル、H3CCH、H3CCH、NCCH2、NCCH2CH2、シクロプロピル、シクロブチル、シクロプロピルCH2、HOCH2、HOCH2CH2、2CHCH、H3CCHH3COCH2、H3COCH2CH2、H3CO、から成る群TG5より選択される。TG6:別の実施形態では基Tは、H3C、F3C、H3CCH2、H3CO、2Nから成る群TG6より選択される。TG7:別の実施形態では基Tは、H3C、2N及びシクロプロピルから成る群TG7より選択される。:G1:一実施形態では基TとRNが互いに結びついて一緒に、好ましくは前記及び後記定義どおりの群G1から選択される基を形成している。G2:別の実施形態では、基が、下記基:これらは全て任意に、F、Cl、Br、OH、CN、C14アルキル、C36シクロアルキル、C36シクロアルキルC13アルキル、C14アルキルO、C36シクロアルキルO、C36シクロアルキルC13アルキルO、H2N、NH、2N、C14アルキルC、C14アルキルS2、HOC及びC14アルキルOCここで、各アルキル又はシクロアルキルは任意にFから選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、かつ各アルキル又はシクロアルキルは任意に、Cl、Br、OH、CN、C13アルキルO、C36シクロアルキルO、C36シクロアルキルC13アルキルO、H2N、NH、2N、C14アルキルC、C14アルキルS2、HOC及びC14アルキルOCから選択される置換基で置換されていてもよいから選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよいから成る群G2より選択されるように、基TとRNが互いに結びついている。G3:別の実施形態では、基が、下記基:これらは全て1つ以上のF原子及び/又はC13アルキルで置換されていてもよいから成る群G3より選択されるように、基TとRNが互いに結びついている。RT1RT1G1:基RT1は好ましくはH、C16アルキル、C36シクロアルキル、C36シクロアルキルC13アルキル、フェニル及びピリジルから成る群RT1G1より選択され、ここで、各シクロアルキルは任意に1つ以上のC14アルキルで置換されていてもよく、かつ各アルキル及びシクロアルキルは任意にFから選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく、かつ各アルキル及びシクロアルキルは任意に、OH、C13アルキルO、C13アルキルC、HOC及びC14アルキルOCから選択される置換基で置換されていてもよく;かつ各フェニル及びピリジル基は任意に1つ以上の置換基Lで置換されていてもよい。RT1G2:別の実施形態では基RT1は、メチル、エチル、nプロピル、イソプロピル、HOOCCH2、H3CCO、フェニル、ピリジニルここで、前記基フェニル及びピリジルは1つ以上の置換基Lで置換されていてもよいから成る群RT1G2より選択される。RT2RT2G1:基RT2は好ましくはH及びC14アルキルから成る群RT2G1より選択される。RT2G2:別の実施形態では基RT2は、H、メチル、エチル、nプロピル及びイソプロピルから成る群RT2G2より選択される。本発明の好ましい下位概念の実施形態の例を下表に示す。表中、各実施形態の各置換基は、前記定義に従って定義され、かつ式の全ての他の置換基は前記定義に従って定義される。以下に式の好ましい実施形態を一般式~を用いて記述する。ここで、そのいずれの互変異性体及び立体異性体、その水和物及び塩、特にその医薬的に許容できる塩が包含される。上記各式~中、RA、L、X及びTは前記及び後記定義どおりであり;かつrは0、1又は2であり;かつsは0、1又は2である。本発明の上記式~の好ましい実施形態を下表に示す。表中、各実施形態の各基RA、X、T、Lは前記及び後記定義どおりであり、式の全ての他の置換基は、前記定義に従って定義され、rは0、1又は2であり、sは0、1又は2である。そのいずれの互変異性体及び立体異性体、その溶媒和物、水和物及び塩、特にその医薬的に許容できる塩をも含める。1つの好ましい実施形態は、式の化合物であって、式中、Ar1が下記基:ここで、各環式基の右側のアスタリスクは、式のコア構造のピペリジン環に連結される結合を示し、各環式基の左側アスタリスク存在する場合は置換基RA又はHに連結される結合を示し、さらに前記環式基はそれぞれ任意に1つ以上のさらなる置換基RAで置換されていてもよいから成る群より選択され、RAは、F、Cl、Br、CN、F3C、から成る群RAG7より選択され、Ar2は、であり、XはCHであり、RNはH又はCH3であり、YはCであり、かつTは、H3C、F3C、H3CCH2、H3CO、2N、から成る群より選択される、化合物、又はその塩に関する。特に好ましい化合物は、下記:又はその医薬的に許容できる塩である。また、後述する実験セクションでは、特に好ましい化合物をそれらの互変異性体及び立体異性体、その塩、又はそのいずれの溶媒和物又は水和物をも含めて記載する。当業者に既知の方法及び有機合成の文献に記載の方法を利用して本発明の化合物を得ることができる。好ましくは、以下にさらに完全に説明する調製方法、特に実験セクションに記載の調製方法に類似して化合物を得る。一般式の化合物は下記方法により調製可能である。一般式の化合物は、アリールハロゲン化物又はアリールトリフラートとピペリジンのパラジウム媒介ブッフバルト反応又は銅媒介ウルマン反応式中、Zは脱離基であり、例えばCl、Br、I又はOTfを表すにより調製可能である。代わりにアリール/ヘテロアリールハロゲン化物又はアリール/ヘテロアリールトリフラートとピペリジンの求核芳香族置換反応式中、Zは脱離基であり、例えばCl、Br、I、SCH3又はトリフラートを表すにより一般式の化合物を調製することができる。一般式の化合物は、例えばTBTU、HOBt又はHATU等のカップリング試薬によって媒介されるアミンとカルボン酸のアミドカップリング反応により調製可能である。或いは、カルボン酸等価物としてジケトン等のケトンを使用することができる。スルホニルクロリドを用いるアミンのスルホニル化により一般式の化合物を調製することができる。アミンとカルバモイルクロリド又はイソシアナートの反応等の尿素形成反応によって一般式の化合物を調製することができる。或いは、一般式の化合物は、CDI又はCDT等の試薬との反応後にアミンとアミンの反応により調製し得る。アミンとクロロホルマートの反応等のウレタン形成反応によって一般式の化合物を調製することができる。アゾジカルボキシラート及びホスフィン等のカップリング試薬によって媒介される芳香族アルコールとアルコールの光延反応によって一般式の化合物を調製することができる。一般式の化合物は、代わりに芳香族アルコールと求電子試薬式中、Zは脱離基であり、例えばCl、Br、I、SCH3又はトリフラートを表すのアルキル化反応により調製可能である。アリール/ヘテロアリールハロゲン化物又はアリール/ヘテロアリールトリフラートとボロン酸又はトリメチルボロキシンのパラジウム触媒鈴木カップリング反応式中、Zは脱離基であり、例えばCl、Br、I又はトリフラートを表すによって一般式の化合物を調製することができる。ピリミジンと求核試薬Rの求核芳香族置換反応式中、Zは脱離基であり、例えばCl、Br、I、SCH3又はトリフラートを表し、Rは例えばアルコール又はアミン等の求核試薬であり、反応はピリミジンの他の位置異性体又は他のヘテロアリールでも行なえるによって一般式の化合物を調製することができる。アルコールは求核試薬として使用する前に適切な塩基で脱プロトンしてよい。TBTU、HOBt又はHATU等のカップリング試薬で媒介されるアミンとカルボン酸のアミドカップリング反応によって一般式の化合物を調製することができる。水素化ホウ素ナトリウム、NaB3H又はNaBH3等の還元剤を用いる芳香族アミンとアルデヒドの還元的アミノ化によって一般式の化合物を調製することができる。塩化亜鉛等の触媒を用いるニトリルとヒドロキシアミジンの縮合反応によって一般式の化合物を調製することができる。ヒドロキシアミンと塩化カルボニルの縮合反応によって一般式の化合物を調製することができる。臭化アセチルとチオアミドの縮合反応によって一般式の化合物を調製することができる。アミドとローソン試薬又はP2S5等の試薬との反応によって一般式の化合物を調製することができる。水素化ナトリウム等の塩基による脱プロトン後のアミドとアルキル化剤RNZの反応式中、Zは脱離基であり、例えばCl、Br、I、SCH3又はトリフラートを表すによって一般式の化合物を調製することができる。用語及び定義ここで具体的に定義しない用語には、本開示及び文脈に照らして当業者がそれらに与えるであろう意味を与えるものとする。しかしながら、本明細書で使用する場合、反対の意味に特定されていない限り、示した意味を有し、下記慣例を順守する。用語本発明に従う化合物、式の化合物、本発明の化合物等は、本発明の式の化合物をそれらの互変異性体、立体異性体並びにその混合物及びその塩、特にその医薬的に許容できる塩を含めて表し、かつ該化合物の溶媒和物及び水和物を、該化合物の該互変異性体、立体異性体及び塩の溶媒和物及び水和物を含めて表す。用語治療及び治療するは、両方とも予防、すなわち予防的、又は療法的、すなわち、治癒的及び/又は対症療法的治療を包含する。従って、用語治療及び治療するは、既に前記状態を、特に顕性形態で発症している患者の療法的治療を含む。療法的治療は、特定徴候の症状を軽減するための対症療法或いは徴候の状態を逆転若しくは部分的に逆転させるため又は疾患の進行を停止若しくは減速させるための原因療法であってよい。従って、例えば長年にわたる療法的治療のみならず慢性療法のためにも本発明の組成物及び方法を利用することができる。さらに用語治療及び治療するは、予防的治療、すなわち前記状態を発症するリスクのある患者の治療、ひいては前記リスクの低減を含む。本発明が治療を必要とする患者に言及するとき、本発明は、主に哺乳動物、特にヒトの治療に関する。用語治療的に有効な量は、特定の疾患又は状態を治療又は予防し、特定の疾患又は状態の1つ以上の症状を減弱させ、寛解させ、又は排除し、或いはここに記載の特定の疾患又は状態の1つ以上の症状の発生を予防し、又は遅延させる、本発明の化合物の量を意味する。本明細書で使用する用語調節された又は調節すること、調節するは、特に指定のない限り、本発明の1以上の化合物でアセチルCoAカルボキシラーゼ酵素を阻害することを指す。本明細書で使用する用語媒介された又は媒介すること又は媒介するは、特に指定のない限り、特定の疾患又は状態の、予防を含めた治療、特定の疾患又は状態の1つ以上の症状の減弱、寛解、又は排除、或いはここに記載の特定の疾患又は状態の1つ以上の症状の発生の予防又は遅延を指す。本明細書で使用する用語置換されるは、指定原子、基又は部分上のいずれかの1個以上の水素原子が指示群から選ばれたものと置き換わることを意味する。但し、その原子の普通の原子価を超えず、かつ置換の結果、許容できる安定化合物をもたらすことを条件とする。以下に定義する基、ラジカル、又は部分中、多くの場合、基の前に炭素原子数を特定し、例えば、C16アルキルは、1~6個の炭素原子を有するアルキル基を意味する。一般的に、2個以上のサブ基を含む基では、最後に名付けられたサブ基がその基の付着点であり、例えば、置換基アリールC13アルキルは、C13アルキル基に結合しているアリール基を意味し、C13アルキル基は、コア又は該置換基が付着している基に結合している。本発明の化合物を化学名の形及び式として示す場合、矛盾がある場合は式が優先するものとする。サブ基にアスタリスクを用いて、定義されたコア分子に連結している結合を示すことができる。置換基の原子の数え方は、その置換基が付着しているコア又は基に最も近い原子から始める。例えば、用語3カルボキシプロピル基は下記置換基を表す。式中、カルボキシ基はプロピル基の第3炭素原子に付着している。用語1メチルプロピル、22ジメチルプロピル又はシクロプロピルメチル基は下記基を表す。サブ基にアスタリスクを用いて、定義されたコア分子に連結している結合を示すことができる。基の定義中、各X、Y及びZ基は任意に~で置換されていてもよい等の表現は、各基X、各基Y及び各基Zが、それぞれ別々の基として又はそれぞれ構成基の一部として定義どおりに置換され得ることを意味する。例えば定義RexはH、C13アルキル、C36シクロアルキル、C36シクロアルキルC13アルキル又はC13アルキルOを表し、ここで、各アルキル基は任意に1つ以上のLexで置換されていてもよい等は、用語アルキルを含む前記基、すなわち、基C13アルキル、C36シクロアルキルC13アルキル及びC13アルキルOのいずれも、アルキル部分が定義どおりにLexで置換され得ることを意味する。以下、用語二環式はスピロ環式を包含する。特に指定のない限り、本明細書及び添付の特許請求の範囲全体を通じて、与えられた化学式又は化学名は互変異性体及び全ての立体異性体、光学異性体、幾何異性体並びにそのラセミ体のみならず別々のエナンチオマーの異なる比率の混合物、ジアステレオマーの混合物、又は前記形態のいずれかの混合物該異性体及びエナンチオマーが存在する場合、並びにその医薬的に許容できる塩を含めたその塩及び遊離化合物の溶媒和物又は該化合物の塩の溶媒和物を含めたその溶媒和物、例えば水和物を包含するものとする。本明細書では医薬的に許容できるという表現を利用して、理にかなった医学的判断の範囲内で、過度の毒性、刺激、アレルギー反応その他の問題又は合併症がなく、かつ妥当な利益/危険比で釣り合って、ヒト及び動物の組織と接触して使用するのに適している当該化合物、材料、組成物及び/又は剤形を表す。本明細書では、医薬的に許容できる塩は開示化合物の誘導体であって、該親化合物の酸性塩又は塩基性塩を作ることによって親化合物が修飾されている誘導体を意味する。医薬的に許容できる塩の例として、限定するものではないが、アミン等の塩基性残基の鉱酸塩又は有機酸塩;カルボン酸等の酸性残基のアルカリ塩又は有機塩などが挙げられる。例えば、該塩として、酢酸塩、アスコルビン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、ベシル酸塩、炭酸水素塩、酒石酸水素塩、臭化物/臭化水素酸塩、Caエデト酸塩/エデト酸塩、カンシル酸塩、炭酸塩、塩化物/塩酸塩、クエン酸塩、エジシル酸塩、エタンジスルホン酸塩、エストラート、エシラート、フマル酸塩、グルセプト酸塩、グルタミン酸塩、グリコール酸塩、グリコリルアルスニラート、ヘキシルレゾルシン酸塩、ヒドラバミン、ヒドロキシマレイン酸塩、ヒドロキシナフトエ酸塩、ヨウ化物、イセチオン酸塩、乳酸塩、ラクトビオン酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マンデル酸塩、メタンスルホン酸塩、メシル酸塩、メチルブロミド、メチルニトラート、メチルスルファート、粘液酸塩、ナプシル酸塩、硝酸塩、シュウ酸塩、パモ酸塩、パントテン酸塩、フェニル酢酸塩、リン酸塩/二リン酸塩、ポリガラクトウロン酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、ステアリン酸塩、塩基性酢酸塩、コハク酸塩、スルファミド、硫酸塩、タンニン酸塩、酒石酸塩、テオクル酸塩、トルエンスルホン酸塩、アンモニウム、ベンザチン、クロロプロカイン、コリン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグルミン及びプロカインが挙げられる。アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛等の金属由来のカチオンとさらなる医薬的に許容できる塩を形成することができる66119も参照されたい。塩基性又は酸性部分を含む親化合物から通常の化学的方法で本発明の医薬的に許容できる塩を合成することができる。一般的に、これらの化合物の遊離の酸形態又は塩基形態を十分な量の適切な塩基又は酸と、水中或いはエーテル、酢酸エチル、エタノール、イソプロパノール、若しくはアセトニトリル、又はその混合物等の有機希釈剤中で反応させることによって該塩を調製することができる。本発明の化合物を精製又は単離するために有用な、上記酸以外の酸の塩も本発明の一部を構成する。用語ハロゲンは一般的にフッ素、塩素、臭素及びヨウ素を意味する。単独又は別の基と組み合わせた用語C1nアルキル式中、nは1~nの整数であるは、1~n個のC原子を有する非環式飽和分岐又は直鎖炭化水素基を表す。例えば、用語C15アルキルは、基H3C、H3CCH2、H3CCH2CH2、H3CCH、H3CCH2CH2CH2、H3CCH2CH、H3CCHCH2、H3CC2、H3CCH2CH2CH2CH2、H3CCH2CH2CH、H3CCH2CHCH2、H3CCHCH2CH2、H3CCH2C2、H3CC2CH2、H3CCHCH及びH3CCH2CHを包含する。単独又は別の基と組み合わせた用語C1nアルキレンは、1~n個の炭素原子を含む非環式飽和分岐又は直鎖二価アルキル基を表す。例えば用語C14アルキレンには、、、、2、、CH2、、、、CH2CH2、CH2、2、2CH2、CH、、CH2、、2及びCが含まれる。用語C2nアルケニルは、少なくとも2個の炭素原子を有するC1nアルキルの定義において定義される基が、前記基の当該炭素原子の少なくとも2個が互い二重結合で結ばれている場合の基について使用される。例えば用語C23アルケニルにはCHCH2、CHCHCH3、CH2CHCH2が含まれる。用語C2nアルケニレンは、少なくとも2個の炭素原子を有するC1nアルキレンの定義において定義される基が、前記基の当該炭素原子の少なくとも2個が互い二重結合で結ばれている場合の基について使用される。例えば用語C23アルケニレンにはCHCH、CHCHCH2、CH2CHCHが含まれる。用語C2nアルキニルは、少なくとも2個の炭素原子を有するC1nアルキルの定義において定義される基が、前記基の当該炭素原子の少なくとも2個が互い三重結合で結ばれている場合の基について使用される。例えば用語C23アルキニルにはC≡CH、C≡CCH3、CH2C≡CHが含まれる。用語C2nアルキニレンは、少なくとも2個の炭素原子を有するC1nアルキレンの定義において定義される基が、前記基の当該炭素原子の少なくとも2個が互い三重結合で結ばれている場合の基について使用される。例えば用語C23アルキニレンにはC≡C、C≡CCH2、CH2C≡Cが含まれる。単独又は別の基と組み合わせた用語C3nカルボシクリルは、3~n個のC原子を有する単環式、二環式又は三環式飽和又は不飽和炭化水素基を表す。炭化水素基は、好ましくは非芳香族である。好ましくは3~n個のC原子は1又は2個の環を形成する。二環式又は三環式環系の場合、それらの環が互いに単結合を介して付着されるか又は縮合されるか又はスピロ環式若しくは架橋環系を形成し得る。例えば用語C310カルボシクリルにはC310シクロアルキル、C310シクロアルケニル、オクタヒドロペンタレニル、オクタヒドロインデニル、デカヒドロナフチル、インダニル、テトラヒドロナフチルが含まれる。最も好ましくは用語C3nカルボシクリルはC3nシクロアルキル、特にC37シクロアルキルを表す。単独又は別の基と組み合わせた用語C3nシクロアルキル式中、nは整数4~nであるは、3~n個のC原子を有する環式飽和不分岐炭化水素基を意味する。環式基は、単環式、二環式、三環式又はスピロ環式であってよく、最も好ましくは単環式である。該シクロアルキル基の例として、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロドデシル、ビシクロ321オクチル、スピロ45デシル、ノルピニル、ノルボニル、ノルカリル、アダマンチル等が挙げられる。単独又は別の基と組み合わせた用語C3nシクロアルケニル式中、nは整数3~nである、3~n個のC原子を有し、その少なくとも2個が互いに結合して二重結合を形成している環式の不飽和であるが非芳香族の不分岐炭化水素基を意味する。例えば用語C37シクロアルケニルにはシクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、シクロヘプタジエニル及びシクロヘプタトリエニルが含まれる。本明細書では、単独又は別の基と組み合わせた用語アリールは、6個の炭素原子を含む炭素環式芳香族単環式基を表し、さらに、芳香族、飽和又は不飽和であってよい第2の5又は6員炭素環式基に縮合し得る。アリールとして、限定するものではないが、フェニル、インダニル、インデニル、ナフチル、アントラセニル、フェナントレニル、テトラヒドロナフチル及びジヒドロナフチルが挙げられる。本明細書では、さらに好ましくは、単独又は別の基と組み合わせた用語アリールは、フェニル又はナフチル、最も好ましくはフェニルを意味する。用語ヘテロシクリルは、N、O又はSrr0、1又は2から選択される1個以上のヘテロ原子を含み、さらにカルボニル基を有し得る飽和又は不飽和の単環式、二環式、三環式又はスピロ炭素環式、好ましくは単環式又は二環式環系を意味する。さらに好ましくは、単独又は別の基と組み合わせた用語ヘテロシクリルは、本明細書ではN、O又はSrr0、1又は2から選択される1個以上のヘテロ原子を含み、さらにカルボニル基を有し得る飽和又は不飽和、なおさらに好ましくは飽和単環式又は二環式環系を意味する。用語ヘテロシクリルは全ての可能な異性形を包含するものとする。該基の例として、アジリジニル、オキシラニル、アゼチジニル、オキセタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ピペラジニル、モルフォリニル、テトラヒドロフラノニル、テトラヒドロピラノニル、ピロリジノニル、ピペリジノニル、ピペラジノニル、モルフォリノリルが挙げられる。従って、用語ヘテロシクリルには、適切な原子価が維持される限り、各形態が共有結合を介していずれの原子にも付着され得るようにラジカルとしては描写していない、以下の典型的構造が含まれる。用語ヘテロアリールは、N、O又はSrr0、1又は2から選択される1個以上のヘテロ原子を含む単環式又は多環式、好ましくは単環式又は二環式環系を意味し、ここで、ヘテロ原子の少なくとも1個は芳香環の一部であり、かつ前記環系はカルボニル基を有し得る。さらに好ましくは単独又は別の基と組み合わせた用語ヘテロアリールは、本明細書では、N、O又はSrr0、1又は2から選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子を含む単環式又は二環式環系を意味し、ここで、ヘテロ原子の少なくとも1個は芳香環の一部であり、かつ前記環系はカルボニル基を有し得る。用語ヘテロアリールは、全ての可能な異性形を包含するものとする。従って、用語ヘテロアリールには、適切な原子価が維持される限り、各形態が共有結合を介していずれの原子にも付着され得るようにラジカルとしては描写していない、以下の典型的構造が含まれる。上記用語の多くは定義又は式中に繰り返し使用されることがあり、いずれの場合も互いに独立に上記意味を有する。薬理学的活性下記ACC2アッセイを利用して本発明の化合物の活性を実証することができる。分光光度的384ウェルアッセイアセチルCoAカルボキシラーゼによるマロニルCoA形成は、ATPの消費と化学量論的に関係がある。ACC2活性は、共役乳酸デヒドロゲナーゼ/ピルビン酸キナーゼ反応を利用してACC反応中に生成されたADPを測定するNADH関連速度論的方法で測定される。生物学的試験では、溶解度を高めるためN末端で128個のアミノ酸を欠いているヒトACC2構築物をクローン化する。次にバキュロウイルス発現系を用いて昆虫細胞で該タンパク質を発現させる。アニオン交換によりタンパク質精製を行なう。全ての化合物をジメチルスルホキシドに溶かして10mMの濃度にする。次に384ウェルプレート内で、適切に希釈したhACC2を用いて、最終アッセイ濃度が100mMTris、10mMクエン酸三ナトリウム、25mMKHCO3、10mMMgCl2、05mgmLBSA、375mM還元Lグルタチオン、15UmLの乳酸デヒドロゲナーゼ、05mMホスホエノールピルビン酸、15UmLピルビン酸キナーゼで、1の最終DMSO濃度で異なる濃度の化合物を用いてアッセイ反応を行なう。次にNADH、アセチルコエンザイムA及びATPを添加して酵素反応を開始する。次に分光光度リーダーで15分にわたって340nmの波長で25°Cにて光学密度の減少を決定する。各アッセイのマイクロタイタープレートは、非阻害酵素用コントロールとして化合物の代わりにビヒクルを有するウェルと、非特異的NADH分解用コントロールとしてアセチルCoAのないウェルを含む。CTL-SS100の計算のため勾配Sを用いる。化合物は、100CTLと0CTLの間の値を与えるであろう。IC50値の決定では、lowコントロールの減算S後の試験化合物の存在下のサンプル勾配を使用する。IC50値は、lowコントロールの減算S後に異なる薬用量における化合物勾配から非線形曲線の当てはめにより導かれるD。本発明の一般式の化合物は例えば30000nM未満、特に1000nM未満、好ましくは300nM未満のIC50値を有する。下表には、本発明の化合物のIC50として表現される活性を示してあり、IC50値は前述したようにACC2アッセイで決定される。用語Exは下記実験セクションの実施例番号を表す。本発明の一般式の化合物及びその対応する塩は、酵素アセチルCoAカルボキシラーゼを阻害するそれらの能力を考慮すると、酵素アセチルCoAカルボキシラーゼ、特にACC2の活性の阻害によって影響を受け得るか又は媒介される当該全ての疾患又は状態の治療予防的治療を含めてに理論的に適している。従って、本発明は薬物としての一般式の化合物に関する。さらに、本発明は、患者、好ましくはヒトのアセチルCoAカルボキシラーゼ酵素、特にACC2の阻害によって媒介される疾患又は状態の治療及び/又は予防のための一般式の化合物の使用に関する。さらに別の態様では、本発明は、哺乳動物のアセチルCoAカルボキシラーゼ酵素の阻害によって媒介される疾患又は状態の予防を含めた治療方法であって、該治療が必要な患者、好ましくはヒトに治療的に有効な量の本発明の化合物、又はその医薬組成物を投与する工程を含む方法に関する。アセチルCoAカルボキシラーゼの阻害によって媒介される疾患及び状態は、代謝疾患若しくは状態及び/又は心血管疾患若しくは状態及び/又は神経変性患若しくは状態を包含する。一態様によれば、本発明の化合物は、糖尿病、特に2型糖尿病、1型糖尿病、及び糖尿病関連疾患、例えば高血糖症、代謝症候群、耐糖能障害、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、脂質異常症、高血圧症、高インスリン血症、及びインスリン抵抗性症候群、肝性インスリン抵抗性大血管及び微小血管障害等の合併症、例えば血栓症、過凝固状態及び血栓形成促進性状態、高血圧、冠動脈疾患及び心不全、腹囲増大、凝固性亢進、高尿酸血症、微量アルブミン尿症等を含めての治療に適している。別の態様によれば、本発明の化合物は特に過体重、肥満内臓肥満を含めて、非アルコール性脂肪性肝疾患及び肥満関連障害、例えば体重増加又は体重維持等の治療に適している。肥満及び過体重は通常、総体脂肪と相関性があり、疾患の相対的リスクを評価する肥満度指数によって定義される。BMIは、キログラムの体重を身長の二乗で割ることによって計算される。過体重は典型的に25~299kgm2のBMIとして定義され、肥満は典型的に30kgm2以上のBMIとして定義される。別の態様によれば、本発明の化合物は、糖尿病又は糖尿病関連障害1型及び2型糖尿病、耐糖能障害、インスリン抵抗性、高血糖症、膵β細胞変性症及び糖尿病合併症を含めての進行又は発症の治療予防、又は遅延を含めてに特に適している。さらに本発明の化合物は、一般的に脂質異常症及びさらに詳しくは血液中及び組織中で上昇した脂質濃度、LDL、HDL及びVLDL、特に高血漿トリグリセリド濃度、高い食後血漿トリグリセリド濃度、低HDLコレステロール濃度、低アポAリポタンパク質濃度、高LDLコレステロール濃度、高アポB脂質タンパク質濃度の調節不全アテローム性動脈硬化症、冠動脈心疾患、脳血管障害、糖尿病、代謝症候群、肥満症、インスリン抵抗性及び/又は心血管障害を含めての治療に適している。ACC阻害は、食物摂取に対する中枢性刺激作用をもたらし得る。従って本発明の化合物は神経性食欲不振症等の摂食障害の治療に適し得る。さらに本発明の化合物は、パーキンソン病、アルツハイマー病、低酸素症、虚血症、筋萎縮性側索硬化症又は神経膠腫の患者に神経保護効果をもたらすことができ、アルツハイマー病患者の認知スコアを改善することができる。アセチルCoAカルボキシラーゼの阻害によって媒介されるさらなる疾患及び状態は、限定するものではないが、下記のものを包含する。A脂肪酸代謝障害及びグルコース利用障害;インスリン抵抗性に関与する障害;B肝障害及びそれに関連する状態、下記:脂肪肝、肝臓脂肪症、非アルコール性肝炎、非アルコール性脂肪性肝炎、アルコール性肝炎、急性脂肪肝、妊娠脂肪肝、薬剤性肝炎、鉄蓄積症、肝線維症、肝硬変、肝細胞腫、ウイルス肝炎などC皮膚障害及び状態並びに多価不飽和脂肪酸と関連する皮膚障害及び状態、例えば-湿疹、ざ瘡、皮脂腺疾患、乾癬、ケロイド瘢痕形成又は阻止、粘膜脂肪酸組成物に関連する他の疾患;D原発性高トリグリセリド血症又は家族性組織球性細網症、リポタンパク質リパーゼ欠乏症、高リポタンパク血症、アポリポタンパク質欠乏症後の続発性高トリグリセリド血症;E新生物細胞の増殖に関連する疾患又は状態、例えば良性又は悪性腫瘍、癌、新生物、腫瘍転移、発癌;F神経、精神又は免疫障害又は状態に関連する疾患又は状態;G例えば炎症反応、細胞増殖及び/又は他のACC媒介態様が関与する他の疾患又は状態は以下のとおりである:-アテローム性動脈硬化症、例えば、冠動脈硬化症狭心症又は心筋梗塞、脳卒中、虚血発作及び一過性脳虚血発作を含めて、-末梢動脈閉塞症、-血管再狭窄又は再閉塞、-慢性炎症性腸疾患、例えば、クローン病及び潰瘍性大腸炎等、-膵炎、-副鼻腔炎、-網膜症、虚血性網膜症、-脂肪細胞腫瘍、-脂質性癌、例えば、脂肪肉腫等、-固形腫瘍及び新生物、例えば、胃腸管癌、肝臓癌、胆道癌、膵臓癌、内分泌腫瘍、肺癌、腎臓癌、尿管癌、生殖器癌、前立腺癌、乳癌等、-ACCが上方制御されている腫瘍、-急性及び慢性骨髄増殖性疾患及びリンパ腫、血管新生-神経変性障害アルツハイマー病、多発性硬化症、パーキンソン病、てんかんを含めて、-紅斑性扁平上皮皮膚疾患、例えば、乾癬-尋常性ざ瘡、-PPARにより調節される他の皮膚障害及び皮膚科学的状態、-湿疹及び神経皮膚炎、-皮膚炎、例えば、脂漏性皮膚炎又は紫外皮膚炎、-角膜炎及び角化症、例えば、脂漏性角化症、老年性角化症、光線性角化症、光誘導性角化症又は毛包性角化症等、-ケロイド及びケロイド予防、-細菌感染症、-真菌感染症、-疣贅コンジローマ又は尖圭コンジローマを含めて-ウイルス感染症、例えば、ヒトB型肝炎ウイルス、C型肝炎ウイルス、ウエストナイルウイルス又はデングウイルス、ヒト免疫不全ウイルス、ポックスウイルス及びワクシニアウイルス、HCMV、A型インフルエンザ、ヒトパピローマウイルス、性病性パピローマ感染症、ウイルス性疣贅、例えば、伝染性軟属腫、白板症等、-丘疹皮膚疾患、例えば、扁平苔癬等、-皮膚癌、例えば、基底細胞癌、メラノーマ又は皮膚T細胞リンパ腫等、-局在型良性表皮性腫瘍、例えば、角皮症、表皮性母斑等、-凍瘡;-高血圧、-多嚢胞性卵巣症候群、-喘息、-嚢胞性線維症、-変形性関節症、-エリテマトーデス又は炎症性リウマチ障害、例えば関節リウマチ等、-血管炎、-消耗性、-痛風、-虚血/再灌流症候群、-急性呼吸促迫症候群、-ウイルス疾患及び感染症、-リポジストロフィー及びリポジストロフィー状態薬物副作用を治療するためでもある;-ミオパシー及び脂質ミオパシー;H筋肉の形成及び除脂肪量又は筋肉量形成。1日に適用できる一般式の化合物の用量範囲は通常、患者の体重1kg当たり0001~10mg、例えば001~8mgである。各薬用量単位は好都合には01~1000mg、例えば05~500mgを含有し得る。実際の治療的に有効な量又は治療薬用量は、当然に当業者に既知の因子、例えば患者の年齢及び体重、投与経路及び疾患の重症度等によって決まる。いずれの場合も患者独特の状態に基づいて治療的に有効な量を送達できる薬用量と方法で組合せを投与することができる。医薬組成物式の化合物を投与するのに適した製剤は当業者には明白であり、例えば、錠剤、丸剤、カプセル剤、座剤、ローゼンジ剤、トローチ剤、液剤、シロップ剤、エリキシル剤、サシェ剤、注射剤、注入剤及び散剤等が挙げられる。医薬的に活性な化合物の含量は有利には、全体として組成物の01~90wt、例えば1~70wtの範囲である。例えば、式の1種以上の化合物を既知の賦形剤、例えば不活性な希釈剤、担体、崩壊剤、アジュバント、界面活性剤、結合剤及び/又は潤沢剤と混合することによって適切な錠剤を得ることができる。錠剤が数層から成ることもある。併用療法本発明の化合物は、1種以上の、好ましくは1種の追加治療薬とさらに併用してよい。一実施形態によれば、追加治療薬は例えば糖尿病、肥満症、糖尿病合併症、高血圧症、高脂血症等の代謝疾患又は状態と関連する疾患又は状態の治療に役立つ治療薬の群から選択される。従って、本発明の化合物は、抗肥満薬、血糖を下げる薬剤、抗糖尿病薬、脂質異常症の治療薬例えば脂質低減薬、降圧薬、抗アテローム硬化症薬、抗炎症活性成分、悪性腫瘍の治療薬、抗血栓薬、心不全の治療薬並びに糖尿病に起因するか又は糖尿病と関連する合併症の治療薬から成る群より選択される1種以上の追加治療薬と併用可能である。適切な抗肥満薬として、11βヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1阻害薬、ステアロイルCoAデサチュラーゼ1阻害薬、MCR4作動薬、コレシストキニンA作動薬、モノアミン再取り込み阻害薬、交感神経刺激薬、β3アドレナリン作動薬、ドーパミン作動薬、メラニン細胞刺激ホルモン類似体、5HT2c作動薬、メラニン濃縮ホルモン拮抗薬、レプチン、レプチン類似体、レプチン作動薬、ガラニン拮抗薬、リパーゼ阻害薬、摂食障害薬、ニューロペプチドY拮抗薬、PYY336、甲状腺ホルモン様薬、デヒドロエピアンドロステロン又はその類似体、グルココルチコイド作動薬又は拮抗薬、オレキシン拮抗薬、グルカゴン様ペプチド1作動薬、毛様体神経栄養因子、ヒトアグーチ関連タンパク質阻害薬、グレリン拮抗薬、GOAT阻害薬、ヒスタミン3拮抗薬又は逆作動薬、ニューロメジンU作動薬、MTPApoB阻害薬、オピオイド拮抗薬、オレキシン拮抗薬等が挙げられる。本発明の併用態様で使用するのに好ましい抗肥満薬として、腸選択性MTP阻害薬、CCKa作動薬、5HT2c作動薬、MCR4作動薬、リパーゼ阻害薬、オピオイド拮抗薬、オレオイルエストロン、オビネピチド、プラムリンチド、テソフェンシン、レプチン、リラグルチド、ブロモクリプチン、オルリスタット、エクセナチド、及びAOD9604が挙げられる。適切な抗糖尿病薬として、ナトリウムグルコース共輸送体阻害薬、11βヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1阻害薬、ホスホジエステラーゼ10阻害薬、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ1又は2阻害薬、スルホニル尿素、メグリチニド、αアミラーゼ阻害薬、αグルコシドヒドロラーゼ阻害薬、αグルコシダーゼ阻害薬、PPARγ作動薬、PPARαγ作動薬、ビグアナイド薬、GLP1誘導体、グルカゴン様ペプチド1作動薬、GLP1受容体及びグルカゴン受容体共作動薬、グルカゴン受容体拮抗薬、GIP受容体拮抗薬、タンパク質チロシンホスファターゼ1B阻害薬抽出物、SIRT1活性化薬、ジペプチジルペプチダーゼIV阻害薬、インスリン分泌促進薬、GPR119作動薬、GPR40作動薬、TGR5作動薬、MNK2阻害薬、GOAT阻害薬、脂肪酸酸化阻害薬、A2拮抗薬、cjunアミノ末端キナーゼ阻害薬、インスリン、インスリン誘導体、速効性インスリン、吸入可能インスリン、経口インスリン、インスリン模倣薬、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害薬、VPAC2受容体作動薬及びグルコキナーゼ活性化薬が挙げられる。好ましい抗糖尿病薬は、メトホルミン、グルカゴン様ペプチド1作動薬TM、GLP1受容体及びグルカゴン受容体共作動薬、ナトリウムグルコース共輸送体阻害薬、11βヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1阻害薬及びDPPIV阻害薬である。好ましくは、運動及び/又は食事制限と共に、本発明の化合物及び/又は必要に応じて1種以上の追加治療薬と組み合わせて本発明の化合物を含む医薬組成物を投与する。従って、別の態様では、本発明は、酵素アセチルCoAカルボキシラーゼ、特にACC2の阻害によって影響を受け得るか又は媒介される疾患又は状態の治療又は予防のための前述及び後述の1種以上の追加治療薬と組み合わせた本発明の使用に関する。さらに別の態様では、本発明は、患者のアセチルCoAカルボキシラーゼ酵素の阻害によって媒介される疾患又は状態の治療予防を含め方法であって、該治療が必要な患者、好ましくはヒトに、治療的に有効な量の前述及び後述の1種以上の追加治療薬と組み合わせて治療的に有効な量の本発明の化合物を投与する工程を含む方法に関する。追加治療薬と組み合わせた本発明の化合物の使用は、同時又は時間差で行ない得る。本発明の化合物と1種以上の追加治療薬が両方とも1つの製剤、例えば錠剤又はカプセル剤に一緒に存在してもよく、或いは2つの同一若しくは異なる製剤に別々に、例えばいわゆるキットの一部として存在してもよい。結果として、別の態様では、本発明は、本発明の化合物と、前述及び後述の1種以上の追加治療薬を、必要に応じて1種以上の不活性な担体及び/又は希釈剤と共に含む医薬組成物に関する。本発明のさらなる態様には、真菌の外寄生と戦うため及び/又は真菌の外寄生を阻止するため、或いは作物に有害な雑草、昆虫、又はコナダニ等の他の有害生物を防除するための作物保護薬としての本発明の化合物の使用がある。本発明の別の態様は、植物病原性微生物、例えば植物病原性真菌を防除及び/又は阻止するための本発明の化合物又はその塩の使用に関する。従って、本発明の一態様は、殺真菌剤、殺虫剤、殺コナダニ剤及び/又は除草剤として使用するための式の化合物又はその塩である。本発明の別の態様は、本発明の化合物を1種以上の適切な担体と一緒に含む農業用組成物に関する。本発明の別の態様は、本発明の化合物を少なくとも1種の追加殺真菌剤及び/又は全身獲得抵抗性誘発因子と組み合わせて1種以上の適切な担体と共に含む農業用組成物に関する。以下の実施例は、本発明を説明することを意図したものであり、本発明を限定するものではない。用語周囲温度及び室温は互換的に使用され、約20°Cの温度を示す。序文:原則として、調製した化合物について1HNMR及び/又は質量スペクトルを得た。Merckシリカゲル60F254プレート及び254nmのUV線を用いてRf値を決定する。実験パート上記及び後記で下記略語を使用する。分析方法HPLC分析カラム:XBridgeC1825μm;30×30mm;カラム温度:40°C;流れ:13mL分。分析カラム:SunfireC1835μm;46×50mm;カラム温度:60°C;流れ:2mL分;検出210~500nm。分析カラム:XterraMSC1825μm;46×30mm;カラム温度rt流れ:10mL分;検出210~420nm。分析カラム:ZorbaxStableBondC1818μm;30×30mm;カラム温度40°C;流れ:13mL分。分析カラム:SunfireC1835μm;46×50mm;カラム温度60°C;流れ:15mL分;検出210~500nm。分析カラム:XBridgeC1825μm;30×30mm;カラム温度60°C;流れ:13mL分。方法G方法H分析カラム:XBridgeC850μm;46×150mm;カラム温度:rt流れ:10mL分方法L方法M方法N方法O方法P方法Q方法R方法S方法T方法U方法V方法W方法X方法Y方法Z方法AA方法AB方法AC方法AD分析カラム:XBridgeC1825μm;30×30mm;カラム温度:40°C流れ:13mL分出発化合物の調製実施例I実施例I1N1エチルアセトアミド236mLの無水酢酸を200mLのジクロロメタン中500gの1エチルアミンに反応温度を30°C未満に維持しながら加える。rtで12時間撹拌を続ける。その後、飽和NaHCO3溶液を加える。有機層を分離し、水で洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥させ、溶媒を蒸発により除去する。C10H12BrNO、ESIMS:240242MHRt103分実施例I1に類似して下記化合物を調製する。実施例I2N21メチルエチルアセトアミド遊離体:21メチルエチルアミン。C11H14BrNOESIMS256MHRt260分実施例I3シクロプロパンカルボン酸1エチルアミドC12H14BrNOESIMS268MHRt276分実施例I4N1エチルプロピオンアミドC11H14BrNOEIMS256MRt105分実施例I5N1プロピルアセトアミドC11H14BrNOESIMS256MHRt108分実施例I6N1エチルアセトアミド遊離体:1エチルアミンC10H12BrNOESIMS242MHRt163分実施例I7N1シクロプロピルアセトアミドC11H12BrNOESIMS255MHRt158分実施例II実施例II11エチルカルバミン酸メチルエステル172gのCDTを300mLのジクロロメタン中200gの1エチルアミンと176mLのTEAの混合物に0°Cで加える。5°Cで15分間撹拌を続ける。その後、溶媒を真空中で除去し、50mLのメタノールに取る。334mLのナトリウムメトキシドを加えてrtで48時間撹拌を続ける。その後、溶媒を真空中で除去し、残渣を酢酸エチルに取って飽和KHSO4溶液と水で洗浄する。有機層を硫酸マグネシウム上で乾燥させ、溶媒を蒸発により除去する。C10H12BrNO2ESIMS258MHRt260分実施例II1に類似して下記化合物を調製する。実施例II231エチル11ジメチル尿素遊離体:ジメチルアミンC11H15BrN2OESIMS271MHRt168分実施例III実施例III1N1エチルアセトアミド901gのヨウ化銅を13Lの14ジオキサン中1146gのN1エチルアセトアミド、2838gのヨウ化ナトリウム及び1043gのN,N’ジメチルエチレンジアミンの混合物に加える。混合物を120°Cで60時間撹拌する。その後、溶媒を蒸発させ、残渣を2Lのジクロロメタンに懸濁させて氷、アンモニア及び水の混合物に注ぐ。有機層を分離し、水層をジクロロメタンで洗浄し、混ぜ合わせた有機層を水で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、溶媒を蒸発させて残渣をジエチルエーテルで洗浄する。C10H12INOESIMS290MHRf057実施例III1に類似して下記化合物を調製する。実施例III2N21メチルエチルアセトアミドC11H14INOESIMS304MHRt285分実施例IV実施例IV1N1エチルアセトアミド不活性ガス雰囲気下で181mgのPdCl2×CH2Cl2を300mLの14ジオキサンと100mLのメタノール中300gのN1エチルアセトアミド、139mLの2N炭酸ナトリウム溶液及び168gのピリジン4ボロン酸の混合物に加える。混合物を還流温度で5時間撹拌する。その後、残渣を水に注いでジクロロメタンで抽出する。混ぜ合わせた有機層を水で洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥させる。溶媒を蒸発させて残渣をアセトン及びtertブチルメチルエーテルと摩砕する。C15H16N2OESIMS241MHRt144分実施例IV1に類似して下記化合物を調製する。実施例IV21エチルカルバミン酸メチルエステルC15H16N2O2ESIMS257MHRt160分実施例IV311ジメチル31エチル尿素C16H19N3OESIMS270MHRt149分実施例IV4シクロプロパンカルボン酸1エチルアミドC17H18N2OESIMS267MHRt156分実施例IV51エチルカルバミン酸tertブチルエステル遊離体:1エチルカルバミン酸tertブチルエステルC18H22N2O2ESIMS299MHRt192分実施例IV6N1エチルプロピオンアミドC16H18N2OESIMS255MHRt094分実施例IV7N1プロピルアセトアミドC16H18N2OESIMS255MHRt084分実施例IV9N1エチルアセトアミドC15H16N2OESIMS241MHRt140分実施例IV10N1シクロプロピルアセトアミドC16H16N2OESIMS253MHRt141分実施例V実施例V1N1エチルアセトアミド195mLの1NHClを500mLのエタノール中の219gのN1エチルアセトアミドに加える。200gの酸化白金を用いてrtで65時間混合物を水素化する。その後、触媒をろ別し、溶媒を蒸発させ、残渣を水に取り、1NNaOHで中和して酢酸エチルメタノールで抽出する。有機層を硫酸マグネシウム上で乾燥させ、溶媒を蒸発させる。水層を塩化ナトリウムで飽和させてTHFで抽出する。有機層を飽和NaCl溶液で洗浄し、溶媒を蒸発させる。混ぜ合わせた残渣をカラムクロマトグラフィーで精製して所望生成物を得る。C15H22N2OESIMS247MHRt142分実施例V1に類似して下記化合物を調製する。実施例V21エチルカルバミン酸メチルエステルC15H22N2O2ESIMS263MHRt160分実施例V311ジメチル31エチル尿素C16H25N3OESIMS276MHRt148分実施例V4シクロプロパンカルボン酸1エチルアミドC17H24N2OESIMS273MHRt112分実施例V51エチルカルバミン酸tertブチルエステルC18H28N2O2ESIMS305MHRt112分実施例V6N1エチルアセトアミドC15H22N2OESIMS247MHRt110分実施例V7NフェニルシクロプロピルアセトアミドC16H22N2OESIMS259MHRt140分実施例VI実施例VI144フェニル36ジヒドロ2Hピリジン1カルボン酸tertブチルエステル不活性ガス雰囲気下で303mgのN21メチルエチルアセトアミドを5mLのDMF中の309mgの436ジヒドロ2Hピリジン1カルボン酸tertブチルエステル、49mgのPdCl2×CH2Cl2及び415mgのK2CO3の混合物に加える。混合物をrtで48時間撹拌する。その後、溶媒を蒸発させ、残渣を酢酸エチルに取って水で洗浄する。硫酸ナトリウム上で乾燥させた後、溶媒を真空中で除去し、残渣をカラムクロマトグラフィーで精製して所望生成物を得る。C21H30N2O3ESIMS376MNH4Rf020実施例VII実施例VII144フェニルピペリジン1カルボン酸tertブチルエステル100mLのメタノール中220gの44フェニル36ジヒドロ2Hピリジン1カルボン酸tertブチルエステルを250mgの炭素上パラジウムを用いてrtで70時間水素化する。その後、触媒をろ別し、溶媒を蒸発させて所望生成物を得る。C21H32N2O3ESIMS361MHRf040実施例VIII実施例VIII1N1メチル2エチルアセトアミド50mLのジクロロメタン中210gの44フェニルピペリジン1カルボン酸tertブチルエステルを44mLのトリフルオロ酢酸に加える。混合物をrtで3時間撹拌する。その後、溶媒を蒸発させ、残渣を酢酸エチルに取って飽和NaHCO3溶液で洗浄する。硫酸ナトリウム上で乾燥させた後、溶媒を真空中で除去して残渣をジエチルエーテルから再結晶させる。C16H24N2OESIMS261MHRf020実施例IX実施例IX15ピリミジン200mLのDMF中の259mgのピリミジン5オールを108mgの水素化ナトリウムに加える。混合物をrtで20分間撹拌する。その後、500mgの2フルオロ4ヨードピリジンを加えて混合物を80°Cで12時間撹拌する。引き続き混合物を水に注いで酢酸エチルで抽出する。混ぜ合わせた有機層を食塩水で洗浄する。硫酸ナトリウム上で乾燥させた後、溶媒を真空中で除去して残渣をカラムクロマトグラフィーで精製して所望生成物を得る。C9H6IN3OESIMS300MH実施例IX1に類似して下記化合物を調製する。実施例IX24ヨード2フェノキシピリジンC11H8INOESIMS298MH実施例IX35ブロモ2シクロプロピルメトキシピリミジン遊離体:5ブロモ2クロロピリミジンシクロプロピルメタノールC8H9BrN2OESIMS229MHRt098分実施例IX45ブロモ2エトキシ4メトキシピリミジン遊離体:5ブロモ2クロロ4メトキシピリミジンエタノールC7H9BrN2O2EIMS232MRt097分実施例IX55ブロモ2シクロプロピルメトキシ4メトキシピリミジン遊離体:5ブロモ2クロロ4メトキシピリミジンシクロプロピルメタノールC9H11BrN2O2EIMS258MRt109分実施例IX65ピリミジン遊離体:25ジブロモピリジン5ヒドロキシピリミジン塩基として炭酸セシウム、溶媒としてDMAを使用C9H6BrN3OEIMS252MRt116分実施例IX74ブロモ2フェノキシピリジン遊離体:4ブロモ2フルオロピリジンフェノールC11H8BrNOESIMS250MHRt112分実施例X実施例X14ヨード1プロピル1Hピリジン2オン10mのLDMF中の20gの4ヨード1Hピリジン2オンと313gの炭酸カリウムの混合物に105mLの1ヨードプロパンを加える。混合物をrtで2時間撹拌する。引き続き混合物を水に注ぎ、酢酸エチルで抽出する。混ぜ合わせた有機層を飽和NaHCO3溶液で洗浄する。硫酸ナトリウム上で乾燥させた後、溶媒を真空中で除去して残渣をHPLCで精製して所望生成物を得る。C8H10INOESIMS264MHRt151分実施例X1に類似して下記化合物を調製する。実施例X21ブロモ2メトキシ4プロポキシベンゼン遊離体:4ブロモ3メトキシフェノール1ブロモプロパンC10H13BrO2ESIMS245MHRt212分実施例X31ブロモ2メチル4プロポキシベンゼン遊離体:4ブロモ3メチルフェノール1ブロモプロパンC10H13BrORt231分Rf079実施例X41ブロモ2クロロ4プロポキシベンゼン遊離体:4ブロモ3クロロフェノール1ブロモプロパンC9H10BrClORt237分Rf078実施例X51ブロモ4シクロプロピルメトキシ2メトキシベンゼン遊離体:4ブロモ3メトキシフェノールクロロメチルシクロプロパンC11H13BrO2ESIMS257MHRt211分実施例X61ブロモ4シクロブトキシ2メトキシベンゼン遊離体:4ブロモ3メトキシフェノールシクロブチルブロミドC11H13BrO2ESIMS257MHRt218分実施例X71ブロモ4エトキシ2メトキシベンゼン遊離体:4ブロモ3メトキシフェノールブロモエタンC9H11BrO2ESIMS231MHRt200分実施例X81ブロモ4secブチルオキシ2メトキシベンゼン遊離体:4ブロモ3メトキシフェノール2ブロモブタンC11H15BrO2ESIMS259MHRt221分実施例X92ブロモ5イソプロポキシベンゾニトリル遊離体:2ブロモ5ヒドロキシベンゾニトリル2ブロモプロパンC10H10BrNOEIMS239MRt198分実施例X102ブロモ5シクロブトキシベンゾニトリル遊離体:2ブロモ5ヒドロキシベンゾニトリルシクロブチルブロミドC11H10BrNOEIMS251MRt207分実施例X112ブロモ5プロポキシベンゾニトリル遊離体:2ブロモ5ヒドロキシベンゾニトリル1ブロモプロパンC10H10BrNOESIMS257MNH4Rt227分実施例X122ブロモ5シクロプロピルメトキシベンゾニトリル遊離体:2ブロモ5ヒドロキシベンゾニトリルクロロメチルシクロプロパンC11H10BrNOESIMS252MHRt200分実施例X132ブロモ5エトキシベンゾニトリル遊離体:2ブロモ5ヒドロキシベンゾニトリルブロモエタンC9H8BrNOESIMS226MHRt182分実施例X145ブトキシ2フルオロベンゾニトリル遊離体:2フルオロ5ヒドロキシベンゾニトリル1ブロモブタンC11H12FNORt202分Rf064実施例X151ブロモ2フルオロ4プロポキシベンゼン遊離体:4ブロモ3フルオロフェノール1ブロモプロパンC9H10BrFOEIMS232MRt212分実施例X165secブトキシ2フルオロベンゾニトリル遊離体:2フルオロ5ヒドロキシベンゾニトリル2ブロモブタンC11H12FNORt186分Rf060実施例X171ブロモ2フルオロ4イソプロポキシベンゼン遊離体:4ブロモ3フルオロフェノール2ブロモプロパンC9H10BrFORt225分Rf027実施例X181ブロモ4シクロプロピルメトキシ2フルオロベンゼン遊離体:4ブロモ3フルオロフェノールクロロメチルシクロプロパンC10H10BrFOEIMS244MRt208分実施例X191ブロモ4エトキシ2フルオロベンゼン遊離体:4ブロモ3フルオロフェノールエチルブロミドC8H8BrFORf057分Rt216分実施例X201ブロモ3シクロブトキシベンゼン遊離体:3ブロモフェノールクロロシクロブタンC10H11BrORf058Rt140分実施例X211ブロモ2フルオロ4ベンゼン遊離体:4ブロモ3フルオロフェノール1ブロモ3メトキシプロパンC10H12BrFO2Rf049Rt072分実施例X222クロロ5エトキシ3フルオロピリジン遊離体:2クロロ3フルオロ5ヒドロキシピリジンエチルブロミドC7H7ClFNOESIMS176MHRt107分実施例X231ブロモ42フルオロベンゼン遊離体:4ブロモ3フルオロフェノールシクロプロパンC11H12BrFORf071Rt143分実施例X242クロロ5シクロプロピルメトキシ3フルオロピリジン遊離体:2クロロ3フルオロ5ヒドロキシピリジンシクロプロパンC9H9ClFNOESIMS202MHRt120分実施例X252クロロ3フルオロ5プロポキシピリジン遊離体:2クロロ3フルオロ5ヒドロキシピリジン1ブロモプロパンC8H9ClFNOESIMS190MHRt119分実施例X262クロロ5プロポキシピリミジン遊離体:2クロロ5ヒドロキシピリミジン1ブロモプロパンC7H9ClN2OESIMS173MHRt153分実施例X271ブロモ4ベンゼン遊離体:4ブロモ3フェノール2ブロモメチル11ジフルオロシクロプロパンC10H9BrF2OEIMS262MRt115分実施例X281ブロモ4ベンゼン遊離体:4ブロモフェノールシクロプロパンC11H13BrOEIMS240MRt130分実施例X292クロロ5シクロプロピルメトキシピリミジン遊離体:2クロロ5ヒドロキシピリミジンシクロプロパンC8H9ClN2OESIMS185MHRt123分実施例X302クロロ5ピリミジン遊離体:2クロロ5ヒドロキシピリミジン2ブロモメチル11ジフルオロシクロプロパンC8H7ClF2N2OESIMS221MHRt121分実施例X311ブロモ42フルオロベンゼン遊離体:4ブロモ3フルオロフェノール2ブロモメチル11ジフルオロシクロプロパンC10H8BrF3OEIMS282MHRt131分実施例X324ブロモ2エトキシ5フルオロピリジン遊離体:4ブロモ5フルオロピリジン2オールヨウ化エチル塩基として塩化メチレン中の炭酸銀を使用C7H7BrFNOEIMS220MHRt127分実施例XI実施例XI1Nアセトアミド78μLの無水酢酸を20mLのジクロロメタン中100mgの2クロロピリミジン5イルアミンに0°Cで加える。引き続き115μLのTEAを加えてrtで12時間撹拌を続ける。その後、溶媒を蒸発により除去して残渣を水で洗浄する。C6H6ClN3OESIMS172MHRt086分実施例XII実施例XII1ピペリジン4イルフェニルエチルカルバミン酸tertブチルエステル621gの炭酸セシウムを50mLのトルエン10mLのtertブタノール中の580mgの1エチルカルバミン酸tertブチルエステル、421gの1ブロモ4エトキシベンゼン、454mgのXPhos及び214mgの酢酸パラジウムの混合物に加える。混合物を不活性ガス雰囲気下120°Cで3時間撹拌する。その後、混合物を水に注いで酢酸エチルで抽出する。有機層を水で洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥させる。溶媒を真空中で除去して残渣をアセトニトリルから再結晶させる。C26H36N2O3ESIMS425MHRt210分実施例XIII実施例XIII1141ピペリジン4イルフェニルエチルアミン二塩酸塩113mLのHClを25mLのジクロロメタン中900mgのピペリジン4イルフェニルエチルカルバミン酸tertブチルエステルに加える。混合物をrtで14時間及び50°Cで1時間撹拌する。その後、溶媒を真空中で除去して所望生成物を得る。C21H28N2O2HClESIMS325MHRt111分NaOHを添加してジクロロメタンで即時抽出することによって、対応する遊離塩基を合成する。有機層を水で洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥させ、溶媒を蒸発させて所望生成物を得る。実施例XIV実施例XIV1Nピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド034mLのTEAを3mLのTHF中の181mgの46ジクロロピリミジンと300mgのN1エチルアセトアミドの混合物に加える。混合物を80°Cで5分間及びrtで2時間撹拌する。その後、水を加えて混合物をジクロロメタンで抽出する。混ぜ合わせた有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させる。溶媒を蒸発させて残渣をカラムクロマトグラフィーで精製して所望生成物を得る。C19H23ClN4OESIMS359MHRt200分実施例XIV1に類似して下記化合物を調製する。実施例XIV2Nピペリジン4イルフェニル1メチルエチルアセトアミド遊離体:VIII1/24ジクロロピリミジンC20H25ClN4OESIMS373MH実施例XIV3Nピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド遊離体:V1/46ジクロロピリミジンC19H23ClN4OESIMS359MHRt200分実施例XIV4シクロプロパンカルボン酸ピペリジン4イルフェニルエチルアミド遊離体:V424ジクロロ5シアノピリミジンC22H24ClN5OESIMS410MHRt197分実施例XIV5シクロプロパンカルボン酸ピペリジン4イルフェニルエチルアミド遊離体:V4/24ジクロロ5シアノピリミジンC22H24ClN5OESIMS410MHRt207分実施例XIV6シクロプロパンカルボン酸ピペリジン4イルフェニルエチルアミド遊離体:V446ジクロロピリミジンC21H25ClN4OESIMS385MHRt119分実施例XIV73ピペリジン4イルフェニルエチル11ジメチル尿素遊離体:V346ジクロロピリミジンC20H26ClN5OESIMS388MHRt117分実施例XIV8Nピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド遊離体:V1/46ジクロロピリミジン、溶媒DMF;化合物XIV3を第2生成物として得る。C19H23ClN4OESIMS359MHRt134分実施例XV実施例XV15クロロ2フェニルオキサゾロ54dピリミジン782gの安息香酸と20mLのPOCl3を一緒に100°Cで30分間撹拌する。45分以内で700gの26ジクロロ5アミノピリミジンを数回に分けて加える。反応混合物を同温度でさらに2時間撹拌する。その後、混合物を氷冷NaOH水溶液に慎重に加える。結果として生じる沈殿物をろ別し、水で洗浄し、乾燥させる。C11H6ClN3OESIMS232MHRt222実施例XV1に類似して下記化合物を調製する。実施例XV55クロロ2ピリジン4イルオキサゾロ54dピリミジンa25gの2クロロ5ニトロピリミジン4オール、20gのPtO2及び25LのMeOHを1時間水素化する。混合物をろ過し、濃縮し、乾燥させて5アミノ2クロロピリミジン4オールを得る。b588gのイソニコチン酸と774gの1,1’カルボニルジイミダゾールを30mLのDMF中45°Cで30分間撹拌した後に80gの5アミノ2クロロピリミジン4オールを加える。混合物をrtで12時間撹拌し、濃縮し、HPLCMeOHで精製してNイソニコチンアミドを得る。c120gのポリマー結合型トリフェニルホスフィンと503mLのトリエチルアミンを40mLの12ジクロロエタン中477gのヘキサクロロエタンに加える。混合物をrtで5分間撹拌する。20mLの12ジクロロエタン中100gのNイソニコチンアミドを加えて混合物をrtで12時間撹拌する。引き続き混合物を真空中で濃縮し、ジエチルエーテルで処理し、ろ過し、再び濃縮する。残渣をHPLCMeOHで精製して所望生成物を得る。C10H5ClN4OESIMS233MH実施例XVI実施例XVI11ブロモ4ベンゼンa550gの4ブロモフェノール及び141gのNaOHを110mLの水に加える。411mLのジブロモエタンをゆっくり加えて反応混合物を還流下で16時間撹拌する。後に反応混合物をジクロロメタンで抽出し、溶媒を真空中で除去する。粗生成物をカラムクロマトグラフィーで精製する。b520gの1ブロモ4ベンゼンを300mLのTHFに加えて0°Cに冷却する。30分以内でこの混合物に250gのKOtBuを数回に分けて加える。冷浴を除去し、反応混合物をrtで一晩撹拌する。水を添加して反応をクエンチする。結果として生じる混合物をEtOAcで抽出する。有機相を混ぜ合わせ、食塩水で洗浄し、MgSO4上で乾燥させ、溶媒を真空中で除去する。結果として生じる生成物をさらに精製せずに使用する。c390gの1ブロモ4ビニルオキシベンゼンと324mLのクロロヨードメタンを500mLのジクロロエタンに加えて0°Cに冷却する。1時間中200mLのジエチル亜鉛溶液を加えて0°Cで2時間撹拌を続ける。200mLのNH4Cl飽和水溶液を添加して反応をクエンチし、TBMEで抽出する。有機相を混ぜ合わせ、食塩水で洗浄し、MgSO4上で乾燥させ、溶媒を真空中で除去する。粗生成物をカラムクロマトグラフィーで精製する。C9H9BrOEIMS212214MRf04実施例XVI1に類似して下記化合物を調製する。実施例XVI2/XVI3では、適切なフェノールをMeOH/水混合物中でNaOHとrtで1時間反応させることによって、工程aのフェノラートを前もって作る。次に溶媒を真空中で除去し、結果として生じるナトリウム塩をジブロモエタンと100°Cで24時間反応させる。水を添加して反応混合物をクエンチし、DCMで抽出する。実施例XVI4工程aのため:アセトン中のジフェノール及びジブロモエタンにCs2CO3を加えて反応混合物を90°Cで45分間撹拌する。水を添加して反応混合物をクエンチし、EtOAcで抽出する。実施例XVII実施例XVII1244フェニルピペリジン1イルピリミジン5カルボン酸80mLのNMP中152gの2クロロピリミジン5カルボン酸メチルエステルを21gのN1エチルアセトアミド及び29mLのDIPEAに加えて混合物を100°Cで4時間撹拌する。溶媒を真空中で除去する。残渣を100mLのMeOHで処理し、10mLの4N水酸化ナトリウム溶液を加える。混合物を60°Cで1時間撹拌する。rtに冷ました後、pHが酸性になるまで4NHCl溶液を加える。沈殿物を収集し、乾燥させて所望生成物を得る。C20H24N4O3ESIMS369MHRt204分実施例XVIII実施例XVIII1シクロプロパンカルボン酸ピペリジン4イルフェニルエチルアミド10mLのNMP中633mgの2クロロ5ヨードピリミジン、757mgのシクロプロパンカルボン酸1エチルアミド及び0855mLのDIPEAを130°Cで2時間撹拌する。rtに冷ました後、混合物を水で処理し、沈殿物をろ過で収集してエーテルと摩砕して所望化合物を得る。C21H25IN4OESIMS477MHRt225分実施例XVIII1に類似して下記化合物を調製する。実施例XVIII23ピペリジン4イルフェニルエチル11ジメチル尿素遊離体:V32クロロ5ヨードピリミジンC20H26IN5OESIMS480MHRt222分実施例XIX実施例XIX1N14フェニルエチルアセトアミド10mLのTHFと10mLのDMF中の141gのN1エチルアセトアミドに080mLのトリエチルアミン及び060gの24ジフルオロピリジンを加える。混合物を0°Cで12時間撹拌する。引き続き混合物を真空中で濃縮し、残渣をHPLCMeOHで精製して所望生成物を得る。C20H24FN3OESIMS342MHRt159分実施例XX実施例XX1Nピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド40mLのジオキサン中760mgの4ブロモ2メチルフェノール、17gのナトリウムtertブチラート及び484mgの2ビフェニルの混合物に10gのN1エチルアセトアミドを加える。引き続き3717mgのトリスパラジウムをアルゴン雰囲気下で加えて混合物を45°Cで12時間撹拌する。次に混合物を水に注ぎ、1NHCl溶液を用いて酸性にしてジクロロメタンで抽出する。引き続きDCM溶液を1NHCl溶液で2回抽出し、混ぜ合わせた水層を固体Na2HPO4で中性pHにする。次に沈殿物をDCMMeOHで処理し、溶媒を真空中で除去する。残渣をHPLCで精製して所望生成物を得る。C20H28N2O2ESIMS353MHRt114分列表題E1及びE2に示す遊離体を用いて、実施例XX1に類似して下記化合物を調製する。実施例XX6では反応の最後に溶媒を真空中で除去し、残渣に2NHClを加える。水層をEtOAcで抽出し、ろ過してから4NNaOHで塩基性にする。結果として生じる沈殿物をろ過して真空中で乾燥させる。実施例XXI実施例XXI11ベンジル44フェニルピリジニウムブロミド120mLのアセトン中960gのN1エチルプロピオンアミドに491mLの臭化ベンジルを加える。混合物を12時間還流させる。その後、沈殿物をろ別し、アセトンで洗浄し、50°Cで乾燥させて所望生成物を得る。C23H25N2OBrEIMS345MRt103分実施例XXI1に類似して下記化合物を調製する。実施例XXI21ベンジル44フェニルピリジニウムブロミドC23H25N2OBrEIMS345MRt093分実施例XXII実施例XXII1N14フェニルエチルプロピオンアミド270mLのエタノール中1360gの1ベンジル44フェニルピリジニウムブロミドに242gの水素化ホウ素ナトリウムを0°Cでゆっくりで加える。混合物をrtで48時間撹拌する。その後、溶媒を真空中で除去し、酢酸エチルを加える。混合物を1NHClで抽出する。水相を4NNaOHで中和し、沈殿物をろ別し、45°Cで乾燥させて所望生成物を得る。C23H28N2OESIMS349MHRt091分実施例XXII1に類似して下記化合物を調製する。実施例XXII2フェニルプロピルアセトアミドC23H28N2OESIMS349MHRt093分実施例XXIII実施例XXIII1N1エチルプロピオンアミド130mLのエタノール中の958gのN14フェニルエチルプロピオンアミドを080gのPdCを用いて50°Cで7時間水素化する。その後、触媒をろ別し、溶媒を蒸発させる。残渣をHPLCで精製して所望生成物を得る。C16H24N2OESIMS261MHRt069分実施例XXIII1に類似して下記化合物を調製する。実施例XXIII2N1プロピルアセトアミドC16H24N2OESIMS261MHRt072分実施例XXIV実施例XXIV12クロロ5ピリジン9mLのNaOH溶液と9mLのジクロロメタンをrtで混合し、137mgのテトラブチルアンモニウムブロミドと087gの2クロロ5メチルピリジンを添加した後、183mLのジブロモメタンを加える。混合物を35°Cで12時間撹拌する。引き続き混合物をジクロロメタンで抽出し、混ぜ合わせた有機相を水及び食塩水で洗浄する。溶媒を真空中で除去し、残渣をHPLCで精製して所望生成物を得る。C9H10ClNO2SESIMS232MH実施例XXV実施例XXV12クロロチアゾール4カルボン酸メチルアミド80mLのジクロロメタン中の445mgの2クロロチアゾール4カルボニルクロリドに038mLのトリエチルアミンとメチルアミンの2モル濃度溶液135mLの混合物を加える。混合物を一晩撹拌し、濃縮して残渣を水及びNaHCO3溶液で抽出する。酢酸エチルによる抽出後、有機相を混ぜ合わせ、乾燥させ、濃縮して所望生成物を得る。C5H5ClN2OSESIMS177MHRf03実施例XXVI実施例XXVI16ブロモ24ジメチルベンゾオキサゾールa5mLのジクロロメタン中050gの4ブロモ2メトキシ6メチルフェニルアミンを氷エタノールで冷却し、5mLのジクロロメタン中024mLの三臭化ホウ素をゆっくり加える。冷却しながら30分間及びrtで2時間撹拌を続ける。混合物を氷上に注ぎ、30分間放置し、水層をジクロロメタンで抽出する。混合物が塩基性pHを示すまで水相をNaHCO3で処理した後、ジクロロメタンで抽出する。混ぜ合わせた有機相を乾燥させ、濃縮して所望生成物を得、さらに精製せずに使用する。b30mLのキシレン中15gの2アミノ5ブロモ3メチルフェノールに115mLのトリエチルアミン、068gのピリジニウムpトルエンスルホナート及び055mLの塩化アセチルを加える。混合物を3日間還流させる。引き続き溶媒を真空中で除去し、残渣を50mLの酢酸エチルで抽出する。混合物を水で2回抽出する。混ぜ合わせた水層を酢酸エチルで抽出する。混ぜ合わせた有機層を乾燥させ、濃縮して所望生成物を得る。C9H8BrNOESIMS226MHRt155分実施例XXVII実施例XXVII1N14フェニルエチルアセトアミド137gの臭化シアンを15mLのTHFと15mLのジクロロメタン中の20gのN1エチルアセトアミドと486mLのDIPEAの混合物に加える。混合物をrtで4時間撹拌する。その後、溶媒を真空中で除去する。残渣を酢酸エチルに取り、混合物を水で洗浄し、有機層を濃縮する。ジエチルエーテルの添加後、沈殿物をろ過で収集した後、ジエチルエーテルで洗浄して所望生成物を得る。C16H21N3OESIMS272MHRt210分実施例XXVII2Nピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド2564mgのヒドロキシルアミン塩酸塩を20mLのエタノール中の10gのN14フェニルエチルアセトアミドと063mLのDIPEAの混合物に加える。混合物を4時間還流させ、追加量50mgのヒドロキシルアミン塩酸塩を加えて2時間還流を続ける。溶媒を真空中で除去し、水を加える。次に混合物をHPLCMeOHで精製して所望生成物を得る。C16H24N4O2ESIMS305MHRt189分実施例XXVIII実施例XXVIII17ブロモ8フルオロ34ジヒドロ2Hベンゾ14ジオキセピンa50mLのDCM中100gの4フルオロカテコールに10mLのDCM中058mLの臭素を加える。反応混合物をrtで3時間撹拌する。次に溶媒を真空中で除去し、粗生成物をカラムクロマトグラフィーで精製する。b25mLのDMF中150gの4ブロモ5フルオロベンゼン12ジオールに590gのCs2CO3及び089mLの13ジブロモプロパンを加える。反応混合物を一晩120°Cで撹拌する。溶媒を真空中で除去し、残渣に水を加える。数回EtOAcで抽出した後、有機相を混ぜ合わせ、NaCl飽和水溶液で洗浄し、MgSO4で乾燥させる。溶媒を真空中で除去し、結果として生じる残渣をカラムクロマトグラフィーで精製する。C9H8BrFO2EIMS246248MRf050実施例XXVIII1に類似して下記化合物を調製する。実施例XXVIII26ブロモ5フルオロ23ジヒドロベンゾ14ジオキシン遊離体:3フルオロカテコールジブロモエタン、行程bでは、塩基としてK2CO3及び溶媒としてACNを使用した。C8H6BrFO2EIMS232M実施例XXIX実施例XXIX1N14ピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド530μlのブロモアセチルブロミドを20mLのジクロロメタン中150gのN1エチルアセトアミドと103mLのTEAの氷冷混合物に滴加する。次に冷浴を除去し、混合物をrtに戻してから水を添加してクエンチする。混合物をDCMで抽出し、有機層を混ぜ合わせ、水で洗浄し、MgSO4で乾燥させる。溶媒を真空中で除去し、粗生成物をさらに精製せずに使用する。C17H23BrN2O2ESIMS367MHRt083分実施例XXX5ブロモペンタ2エン100gの1シクロプロピルエタノールに0°Cで慎重に364μLのPBr3を添加し、混合物をrtに戻す。次に1滴の水を加えて混合物を塩基性酸化アルミニウムでろ過する。C5H9BrEIMS148M実施例XXXI2メトキシ4プロポキシアニリンa23mLのDMF中180gの4フルオロ2メトキシ1ニトロベンゼンと087mLの1プロパノールに0°Cで278mgのNaHを加える。反応混合物を0°Cで30分間撹拌してからrtに戻す。水を添加して反応をクエンチする。結果として生じる混合物をEtOAcで抽出する。有機層を水で洗浄し、MgSO4で乾燥させる。溶媒を真空中で除去し、残渣をHPLCMeOHで精製する。b20mLのEtOAc中140gの2メトキシ1ニトロ4プロポキシベンゼンに100mgのPdCを加えてrtにて345kPaの水素圧で水素化する。混合物をろ過し、溶媒を真空中で除去する。粗生成物をさらに精製せずに使用する。C10H15NO2EIMS182MRt150実施例XXXII実施例XXXII11ピペリジン4オン85mLのEtOHと18mLの水中120gの2メトキシ4プロポキシアニリンを還流下で撹拌する。30分間で219gのNメチルNベンジル4オキソピペリジニウムヨージドを数回に分けて加える。還流下で撹拌を1時間続ける。次に反応混合物をrtに冷ました後、水とDCMを加える。層を分け、有機層をMgSO4で乾燥させ、ろ過し、溶媒を真空中で除去する。結果として生じる残渣をカラムクロマトグラフィーで精製する。C15H21NO3ESIMS264MHRt180実施例XXXII1に類似して下記化合物を調製する。実施例XXXIII実施例XXXIII111236テトラヒドロピリジン4イルトリフルオロメタンスルホナート6mLのTHF中060gの実施例XXXII1と085gのNNビスアニリンに70°Cで251mLのナトリウムビスアミドを1時間かけて加える。冷浴を除去し、混合物をrtに戻す。半飽和NaHCO3水溶液を加え、結果として生じる混合物をDCMで抽出する。有機層を混ぜ合わせ、MgSO4で乾燥させ、溶媒を真空中で除去する。結果として生じる残渣をカラムクロマトグラフィーで精製する。C16H20F3NO5SESIMS396MHRt168実施例XXXIII1に類似して下記化合物を調製する。実施例XXXIV222トリフルオロN14フェニルエチルアセトアミド130gのNエチル222トリフルオロアセトアミド及び145gのKOAcを130mLのDMSOに加える。脱気後、137gのビス二ホウ素と110mgのPdCl2CH2Cl2の混合物を加え、混合物を90°Cで3時間撹拌する。350mLのEtOAcと100mLの水を加え、結果として生じる混合物をセライト上でろ過する。有機層を分け、水及びNaCl飽和水溶液で洗浄する。有機相をMgSO4で乾燥させ、溶媒を真空中で除去する。粗生成物をカラムクロマトグラフィーで精製する。C16H21BF3NO3ESIMS361MNH4実施例XXXV実施例XXXV1222トリフルオロN141236テトラヒドロピリジン4イルフェニルエチルアセトアミド6mLのジオキサンと6mLのMeOH中030gの実施例XXXIII1及び260mgの実施例XXXIVに076mLのNa2CO3水溶液及び213mgのPdCl2を加える。反応混合物を95°Cで3時間撹拌する。水とDCMを加えて層を分ける。有機層をMgSO4で乾燥させ、溶媒を真空中で除去する。結果として生じる残渣をHPLCMeOHで精製する。C25H29F3N2O3ESIMS463MHRt220実施例XXXV1に類似して下記化合物を調製する。実施例XXXVI1ブロモ4ベンゼン381gの4ブロモフェノール、276gの333トリフルオロ1プロパノール及び577gのトリフェニルホスフィンを50mLのDCMに加えて0°Cに冷却する。次に455mLのジイソプロピルアゾジカルボキシラートを加えて混合物をrtに温めて一晩撹拌を続ける。次に反応混合物を水に注ぎ、DCMで抽出する。有機層を混ぜ合わせ、Na2SO4で乾燥させ、ろ過し、溶媒を真空中で除去する。残渣をフラッシュクロマトグラフィーで精製する。C9H8BrF3OESIMS301MMeOHHRt190分実施例XXXVII実施例XXXVII13ブロモ6エトキシピリジン2カルボニトリルa100mLのDCM中の450gの3ブロモ6エトキシピリジンを205gのmCPBAに数回に分けて加える。反応混合物をrtで一晩撹拌し、MgSO4を加えて100gの塩基性酸化アルミニウム上でろ過する。溶媒を真空中で除去した後、DCMとNaHCO3水溶液を加えて層を分ける。水層をNaClで飽和させ、DCMで数回抽出する。有機層を混ぜ合わせて溶媒を真空中で除去する。シリカゲルのプラグを通して残渣をろ過する。b100gの5ブロモ2エトキシピリジン1オキシド、246mLのトリメチルシリルシリルシアニド及び192mLのTEAを10mLのACN中で一緒に100°Cで24時間撹拌する。次に揮発性成分を真空中で除去し、残渣をDCMに溶かし、NaHCO3水溶液で洗浄し、MgSO4で乾燥させ、シリカゲルのプラグを通してろ過する。次に溶媒を真空中で除去する。C8H7BrN2OESIMS227MHRf085実施例XXXVII1に類似して下記化合物を調製する。実施例XXXVII2及びXXXVII3では、行程aの中間体を塩基性酸化アルミニウム上のろ過後にHPLCで精製する。実施例XXXVIII3ブロモ26ジエトキシピリジン1mLのDMF中の591μLのエタノールに253mgのNaHを添加した後、109mgの3ブロモ6クロロピリジン2カルボニトリルを加える。結果として生じる混合物を50°Cで1時間撹拌する。次に反応混合物を水上に注ぎ、TBMEで抽出する。有機層を混ぜ合わせ、MgSO4で乾燥させ、ろ過して溶媒を真空中で除去する。C9H12BrNO2ESIMS246MH最終化合物の調製実施例1実施例11Nピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド147mgのN1エチルアセトアミドを20mLの14ジオキサン中100mgの1ブロモ4エトキシベンゼン、197mgのtert酪酸ナトリウム、59mgの2ビフェニル及び46mgのトリス二パラジウムの混合物に加える。混合物を45°Cで4時間撹拌する。その後、混合物をセライト上でろ過する。ろ液から溶媒を真空中で除去する。残渣をHPLCで精製して所望生成物を得る。C23H30N2O2ESIMS367MHRt211分列表題E1及びE2に示す遊離体を用いて、実施例11に類似して一般式の下記化合物を調製する。或いは下記実施例で反応条件として120°Cまでの反応温度又は120°Cまでのマイクロ波オーブン内での加熱を利用する。例えば、実施例1177では反応温度が110°Cであり;実施例1184及び1185では反応条件がマイクロ波オーブン内で80°Cにて45分である。列表題遊離体に示す遊離体を用いて、実施例11に類似して一般式の下記化合物を調製する。列表題E1及びE2に示す遊離体を用いて、実施例11に類似して一般式の下記化合物を調製する。実施例2実施例21Nピペリジン4イルフェニル1メチルエチルアセトアミド30mLのトルエンtertブタノールを130mgのN1メチル2エチルアセトアミド、100mgの1ブロモ4エトキシベンゼン、80mgのtert酪酸ナトリウム、20mgのXPhos及び10mgの酢酸パラジウムの混合物に加える。混合物を封管内でマイクロ波照射下150°Cで10分間撹拌する。その後、混合物を1mLの01NHClに注ぐ。1mLの濃アンモニアを加えて混合物を酢酸エチルで抽出する。混ぜ合わせた有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、溶媒を真空中で除去する。残渣をカラムクロマトグラフィーで精製して所望生成物を得る。C24H32N2O2ESIMS381MHRt215分列表題遊離体に示す遊離体を用いて、実施例21に類似して一般式の下記化合物を調製する。実施例23~212ではピペリジンビルディングブロックを適切な臭化アリール、tert酪酸ナトリウム、2ビフェニル及びトリス二パラジウムの14ジオキサン中の混合物に加える。反応混合物を45°Cで一晩撹拌し、その後HPLCで精製する。列表題遊離体に示す遊離体を用いて、実施例21に類似して一般式の下記化合物を調製する。実施例3実施例31N14フェニルエチルアセトアミド不活性ガス雰囲気下、123mgのN1エチルアセトアミドを149mgの5ヨード2フェノキシピリジン、212mgのK3PO4、62mgのエチレングリコール及び5mgのヨウ化銅の50mLの2プロパノール中の混合物に加える。混合物を封管内80°Cで12時間撹拌する。冷却後、沈殿物をろ別し、アセトニトリルで洗浄する。沈殿物をHPLCで精製して所望生成物を得る。C26H29N3O2ESIMS416MHRt208分列表題E1及びE2に示す遊離体を用いて、実施例31に類似して一般式の下記化合物を調製する。列表題E1及びE2に示す遊離体を用いて、実施例31に類似して一般式の下記化合物を調製する。実施例4実施例41Nピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド50μLのDIPEAを145mLのNMP中の14mgの2クロロニコチンニトリルと29mgのN1エチルアセトアミドの混合物に加える。混合物を130°Cで一晩撹拌する。引き続き溶媒を真空中で除去し、残渣をDMFに取り、逆相HPLCを用いて混合物を精製して所望生成物を得る。C10H11NOESIMS349MHRt189分列表題E1及びE2に示す遊離体を用いて、実施例41に類似して一般式の下記化合物を調製する。実施例452及び453では反応混合物をマイクロ波オーブン内130°Cで2時間撹拌する。列表題E1及びE2に示す遊離体を用いて、溶媒として還流エタノールを用いて実施例41に類似して一般式の化合物を調製する。列表題E1及びE2に示す遊離体を用いて、溶媒としてマイクロ波照射下で還流DMA及び塩基として炭酸カリウムを用いて実施例41に類似して一般式の下記化合物を調製する。列表題E1及びE2に示す遊離体を用いて、溶媒として還流DMSO及び塩基としてNNジイソプロピルエチルアミンを用いて実施例41に類似して一般式の下記化合物を調製する。実施例5実施例51N14フェニルエチルアセトアミド250mgの2ブロモ5エトキシピリジンを250mgのN1エチルアセトアミドに加える。混合物を180°Cで1時間加熱する。引き続き残渣をDMFメタノールに取り、混合物を逆相HPLCで精製して所望生成物を得る。C22H29N3O2ESIMS368MHRt220分列表題E1及びE2に示す遊離体を用いて、実施例51に類似して一般式の下記化合物を調製する。化合物55~535及び538~556の調製ではDIPEAを加え、溶媒としてNMPを用いて反応混合物を130°Cで一晩撹拌する。化合物536及び537の調製では塩基として炭酸カリウムを使用し、溶媒としてアセトンを用いて反応混合物を0°Cで2時間撹拌する。実施例5200Nピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド1mLのTHF中の22mgの46ジクロロ2ピロリジン1イルピリミジンに17μLのDIPEA及び25mgのN1エチルアセトアミドを加える。混合物をrtで一晩撹拌する。溶媒を真空中で除去し、残渣を逆相HPLCで精製して所望生成物を得る。C23H30ClN5OESIMS428MHRt191分列表題E1及びE2に示す遊離体を用いて、実施例5200に類似して一般式の下記化合物を調製する。実施例6実施例612シアノNピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド1mLのDMF中70mgのシアノ酢酸に35μLのDIPEA及び29mgのTBTUを加えて混合物をrtで10分間撹拌する。引き続き1mLのDMF中29mgの141ピペリジン4イルフェニルエチルアミンを加えて撹拌を一晩続ける。塩基性酸化アルミニウムを通して混合物をろ過した後、DMFMeOHで洗浄し、真空中で濃縮する。残渣を逆相カラムクロマトグラフィーで精製し、対応フラクションを濃縮して所望生成物を得る。C10H11NOESIMS392MHRt118分列表題E1及びE2に示す遊離体を用いて、実施例61に類似して一般式の下記化合物を調製する。実施例7実施例71N1フェニルピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド34mgのN1ピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド、15mgのテトラヒドロ4Hピラン4オール及び39mgのトリフェニルホスフィンを2mLの無水THFに0°Cで懸濁させる。35mgのジtertブチルアゾジカルボキシラートを加えて混合物をrtに温める。一晩撹拌を続けた後、05当量のトリフェニルホスフィン及び05当量のジtertブチルアゾジカルボキシラートを加える。2時間rtで撹拌した後、混合物を塩基性酸化アルミニウム上でろ過し、DMFMeOHで洗浄する。エバポレーション後、残渣を逆相HPLCで精製して所望生成物を得る。C26H34N2O3ESIMS423MHRt126分列表題E1及びE2に示す遊離体を用いて、実施例71に類似して一般式の下記化合物を調製する。実施例8実施例81N1フェニルピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド17μLの1ブロモ2エトキシエタン及び35mgのK2CO3を2mLのACN中34mgのN1ピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミドに加える。混合物を90°Cで4時間撹拌した後、11μLの1ブロモ2エトキシエタンを加える。90°Cで一晩撹拌を続ける。溶媒を真空中で除去し、残渣を逆相HPLCで精製して所望生成物を得る。C10H11NOESIMS411MHRt140分実施例81に類似して一般式の下記化合物を調製する。実施例863~867では溶媒としてDMFを用いて反応混合物を60°Cで一晩撹拌する。実施例867では、後でHClとの反応によってBoc保護を除去する。実施例868では溶媒としてDMSOを用いて反応混合物を100°Cで5時間撹拌する。使用する遊離体は列表題E1及びE2に示してある。実施例9実施例91N1フェニルピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド8mgのNaHを34mgのN1ピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミドと23mgの1ブロモ3メチルブタンの2mLのDMF中の混合物に0°Cで加える。混合物を70°Cで3日間撹拌する。反応混合物を水でクエンチし、ろ過し、溶媒を蒸発させる。残渣を逆相HPLCで精製して所望生成物を得る。C10H11NOESIMS409MHRt160分列表題E1及びE2に示す遊離体を用いて、実施例91に類似して一般式の下記化合物を調製する。実施例10実施例101N1ピリミジン2イルピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミドアルゴン雰囲気下で01mLのNa2CO3飽和溶液及び3mgのビスパラジウムクロリドを16mgの4シアノ3フルオロフェニルボロン酸と45mgのNピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミドの2mLのジオキサン1mLのMeOH中の混合物に加える。混合物を70°Cで6時間撹拌した。その後、混合物をDMFで希釈してろ過した。ろ液を逆相HPLCで精製して所望生成物を得た。C10H11NOESIMS444MHRt228分列表題E1及びE2に示す遊離体を用いて、実施例101に類似して一般式の下記化合物を調製する。Boc保護されたアミノボロン酸を使用する場合、最後にTFACH2Cl211を用いてBoc基を除去する。ビスパラジウムクロリドNa2CO3の代わりにトルエン水中の酢酸パラジウムトリシクロヘキシルホスフィンリン酸トリカリウム水和物を用いて実施例101に類似して一般式の下記化合物を調製する。使用する遊離体は列表題E1及びE2に示してある。列表題E1及びE2に示す遊離体を用いて、実施例101に類似して一般式の下記化合物を調製する。実施例11実施例111Nピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド133mLのナトリウムnプロポキシドを05mLのアセトニトリル中200mgのNピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミドに加える。混合物をマイクロ波照射下140°Cで1分間加熱する。その後、水を加えて混合物をジクロロメタンで抽出する。溶媒を蒸発させ、残渣を逆相HPLCで精製して所望生成物を得る。C22H30N4O2ESIMS383MHRt204分実施例111に類似して一般式の下記化合物を調製する。遊離アルコールを使用する場合、対応するアルコールをそれぞれNMP、XIV1又はXIV3に溶かし、カリウムtertブトキシドを加えて混合物を130°Cで一晩撹拌する。求核試薬としてアミノを使用する場合、対応するアミンをDMSOに溶かす。DIPEA及びXIV1又はXIV3をそれぞれ加えて混合物を130°Cで一晩撹拌する。第2生成物として化合物11116を得る。使用する遊離体は列表題E1及びE2に示してある。実施例12実施例121N2ピリミジン4イルピペリジン4イルフェニル1メチルエチルアセトアミド181μLのNメチルシクロペンチルアミンを3mLのアセトニトリル中の120mgのNピペリジン4イルフェニル1メチルエチルアセトアミドに加える。混合物をマイクロ波照射下150°Cで30分間加熱する。その後、溶媒を蒸発させ、残渣を逆相HPLCで精製して所望生成物を得る。C26H37N5OESIMS436MH実施例13実施例131Nピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド2mLのDMSO中100mgのN1エチルアセトアミドを97mgの2ブロモ5プロポキシベンゾニトリル、112mgの炭酸カリウム、77mgのヨウ化銅及び9mgのプロリンの混合物に不活性ガス雰囲気下で加える。混合物を90°Cで7日間撹拌する。その後、水を加えて混合物を酢酸エチルで抽出する。有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、溶媒を真空中で除去する。残渣をHPLCで精製して所望生成物を得る。C25H31N3O2ESIMS406MHRt223分列表題E1及びE2に示す遊離体を用いて、実施例131に類似して一般式の下記化合物を調製する。実施例14実施例1411ピペリジン4イルフェニルエチル3メチル尿素2mLのDMF中100mgの141ピペリジン4イルフェニルエチルアミンに87μLのTEA及び52mgのCDIを0°Cで加えて混合物を0°Cで30分間撹拌する。引き続き48mgのメチルアミンを加えて50°Cで1時間撹拌を続ける。塩基性酸化アルミニウムを通して混合物をろ過し、真空中で濃縮する。残渣を逆相カラムクロマトグラフィーで精製し、対応フラクションを濃縮して所望生成物を得る。C23H31N3O2ESIMS382MHRt210分実施例141に類似して一般式の下記化合物を調製する。実施例145の場合、CDIの代わりにCDTを用いる。使用する遊離体は列表題E1及びE2に示してある。実施例14501シクロプロピル3ピペリジン4イルフェニルエチル1メチル尿素15mLのジオキサン中325mgの141ピペリジン4イルフェニルエチルアミンに30μLのDBU及び33mgのCDTをrtで加えて混合物を5分間撹拌する。引き続き85mgのシクロプロピルメチルアミンを加えて撹拌を一晩続ける。混合物を真空中で濃縮する。残渣を逆相カラムクロマトグラフィーで精製し、対応フラクションを濃縮して所望生成物を得る。C26H35N3O2ESIMS422MHRt124分実施例1450に類似して一般式の下記化合物を調製する。試薬として芳香族アミンを使用する場合、活性化工程を逆にし、芳香族アミンをXIII1に添加する前にまずCDTで処理する。使用する遊離体は列表題E1及びE2に示してある。実施例15実施例151フェニルピペリジン1イルフェニル酢酸メチルエステル12mLのトルエンtertブタノールを100mgのN1エチルアセトアミド、93mgの4ブロモフェニル酢酸メチルエステル、10mgのXPhos及び45mgの酢酸パラジウムの混合物に加える。最後に132mgの炭酸セシウムを不活性ガス雰囲気下で加える。混合物を封管内90°Cで不活性雰囲気下で12時間撹拌する。その後、混合物を1mLのメタノールで希釈し、残渣をHPLCで精製して所望生成物を得る。C24H30N2O3ESIMS395MHRt110分列表題遊離体に示す遊離体を用いて、実施例151に類似して一般式の下記化合物を調製する。列表題遊離体に示す遊離体を用いて、実施例151に類似して一般式の下記化合物を調製する。列表題遊離体に示す遊離体を用いて、実施例151に類似して一般式の下記化合物を調製する。実施例16実施例161Nピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド30mLのトルエンを100mgのN1エチルアセトアミド、82mgの5ブロモ2エトキシピリミジン、24mgのBINAP及び91mgの酢酸パラジウムの混合物に加える。最後に200mgの炭酸セシウムを不活性ガス雰囲気下で加える。混合物を封管内120°Cで不活性ガス雰囲気下で12時間撹拌する。その後、1mLの水を加え、混合物を酢酸エチルで抽出し、有機層を分けて水で洗浄する。有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、溶媒を真空中で除去する。残渣をHPLCで精製して所望生成物を得る。C21H28N4O2ESIMS369MHRt102分列表題遊離体に示す遊離体を用いて、実施例161に類似して一般式の下記化合物を調製する。実施例17実施例171Nピペリジン4イルフェニルエチルメタンスルホンアミド17mgのメタンスルホニルクロリドに2mLのジクロロメタン中32mgの141ピペリジン4イルフェニルエチルアミンと42μLのトリエチルアミンの溶液を加える。混合物をrtで2日間撹拌する。溶媒を減圧下で除去し、残渣を逆相カラムクロマトグラフィーで精製し、対応フラクションを濃縮して所望生成物を得る。C22H30N2O3SESIMS403MHRt037分列表題遊離体に示す遊離体を用いて、実施例171に類似して一般式の下記化合物を調製する。実施例18実施例181244フェニルピペリジン1イルピリミジン5カルボン酸メチルピリジン4イルメチルアミド2mLのDMF中368mgの244フェニルピペリジン1イルピリミジン5カルボン酸と51μLのDIPEAに380mgのHATUを加えて混合物をrtで15分間撹拌する。引き続き混合物を122mgのメチルピリジン4イルメチルアミンに加えて12時間撹拌を続ける。溶媒を真空中で除去し、残渣を逆相カラムクロマトグラフィーで精製し、対応フラクションを濃縮して所望生成物を得る。C27H32N6O2ESIMS473MHRt156実施例181に類似して一般式の下記化合物181~1840を調製し、実施例181に類似して化合物1841~1889を調製するが、バッチサイズを001mmolの酸XVII1に減少させる。これらの化合物を塩基性酸化アルミニウムを通すろ過により精製した後、DMFMeOHで洗浄し、真空中で濃縮して所望生成物を得る。Boc保護されたジアミンを使用する場合、最後にDCMTFA11を用いてBoc保護基を除去する。使用する遊離体は列表題遊離体に示してある。実施例19実施例191N14フェニルエチルアセトアミド2mLのジオキサン中34mgのN14フェニルエチルアセトアミドと74mgのイソブチルアルコールの混合物に20mgのNaHを加える。混合物を130°Cで12時間撹拌する。溶媒を真空中で除去し、残渣をHPLCMeOHで精製して所望生成物を得る。C24H33N3O2ESIMS396MHRt135分列表題遊離体に示す遊離体を用いて、実施例191に類似して一般式の下記化合物を調製する。実施例20実施例201シクロプロパンカルボン酸ピペリジン4イルフェニルエチルアミド25mgの水素化ナトリウムを2mLの2プロパノールに加えて80°Cで10分間加熱する。その後、80mgのシクロプロパンカルボン酸ピペリジン4イルフェニルエチルアミドを加える。混合物を80°Cで12時間加熱する。その後、水を加えて混合物をジクロロメタンで抽出する。溶媒を蒸発させ、残渣を逆相HPLCで精製して所望生成物を得る。C22H32N4O2ESIMS409MHRt131分列表題E1及びE2に示す遊離体を用いて、実施例201に類似して一般式の下記化合物を調製する。実施例21実施例211Nピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド4mLのMeOH中435mgのNピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミドに0074mLのナトリウムメトキシドを加えて混合物を80°Cで3時間撹拌する。冷却後、粗混合物をHPLCMeOHで精製して所望生成物を得る。C26H30N4O2ESIMS431MHRt188分実施例212Nピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド1mLのMeOHと2mLのジオキサン中435mgのNピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミドにアルゴン雰囲気下で0042mLのトリメチルボロキシン、01mLのNaHCO3溶液及び29mgのビスパラジウムクロリドを加えて混合物を80°Cで3時間撹拌する。その後、さらに100μLのトリメチルボロキシンと29mgのビスパラジウムクロリドを加えて80°Cで撹拌を12時間続ける。混合物をDMFで希釈し、ろ過し、HPLCMeOHで精製して所望生成物を得る。C26H30N4OESIMS415MHRt228分実施例213Nピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド2mLのジメチルアセトアミド中340mgのNピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミドに0027mLのDIPEA及び115mLのメチルアミンを加える。混合物を100°Cで16時間撹拌する。引き続き粗混合物をHPLCMeOHで精製して所望生成物を得る。C26H31N5OESIMS430MHRt166分実施例22実施例221Nピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミドアルゴン雰囲気下で02mLのNa2CO3溶液及び3mgのビスパラジウムクロリドを2mLのジオキサン1mLのMeOH中50mgの34フェニルボロン酸と36mgのNピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミドの混合物に加える。混合物を90°Cで3時間撹拌する。その後、混合物をDMF水で希釈し、ろ過する。ろ液を逆相HPLCMeOHで精製して所望生成物を得る。C26H28N4O3ESIMS445MHRt138分列表題E1及びE2に示す遊離体を用いて、実施例101に類似して一般式の下記化合物を調製する。実施例23実施例231N1ピリミジン2イルピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミドa4mLのDMF中740mgの244フェニルピペリジン1イルピリミジン5カルボン酸と42μLのDIPEAに770mgのTBTUを加えて混合物をrtで10分間撹拌する。引き続き400mgのoフェニレンジアミンを加えて5時間撹拌を続ける。混合物を塩基性酸化アルミニウムを通してろ過し、DMFMeOHで洗浄する。溶媒を真空中で除去し、粗生成物を直接次工程で使用する。C26H30N6O2ESIMS459MHRt179b2mLのHOAc中92mgの244フェニルピペリジン1イルピリミジン5カルボン酸アミドの混合物を110°Cで12時間還流させる。真空中での濃縮後、水を加えて沈殿物をろ過で収集して所望生成物を得る。C26H28N6OESIMS441MHRt169分実施例24実施例241Nフェニルピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド1mLのDCM中750mgのアニリンXX6に162μlのプロピオンアルデヒドを加え、結果として生じる混合物をrtで30分間撹拌する。次に518mgのNaB3Hを加えて混合物をrtで一晩撹拌する。その後、混合物を直接HPLCで精製する。C24H33N3OESIMS380MHRt108分列表題E1及びE2に示す遊離体を用いて、実施例241に類似して一般式の下記化合物を調製する。実施例25実施例251Nピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド09mLの塩化亜鉛を12mLの酢酸エチル中の407mgのN14フェニルエチルアセトアミドと306mgのN’ヒドロキシ2メチルプロパンイミドアミドの混合物に滴加する。混合物をrtで12時間撹拌する。その後、溶媒を真空中で除去し、15mLのエタノール及び2mLの濃HCl溶液を加える。混合物を3時間還流させる。引き続き混合物を濃縮し、水を加え、沈殿物を収集し、水で洗浄して所望生成物を得る。C20H28N4O2ESIMS357MHRt206分列表題E1及びE2に示す遊離体を用いて、実施例251に類似して一般式の下記化合物を調製する。実施例26実施例261Nピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド0019mLの塩化ベンゾイルを4mLのTHF中の457mgのNピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミドと0063mLのトリエチルアミンの混合物に加える。混合物を80°Cで12時間撹拌し、引き続きHPLCMeOHで精製して所望生成物を得る。C23H26N4O2ESIMS391MHRt212分列表題E1及びE2に示す遊離体を用いて、実施例261に類似して一般式の下記化合物を調製する。実施例27実施例271N1メトキシフェニルピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド50mgのN1ピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド、14mgの2メチルシクロプロパンメタノール及び388mgのトリフェニルホスフィンを2mLの2メチルテトラヒドロフランに0°Cで加える。305μlのジイソプロピルアゾジカルボキシラートを加えて混合物をrtに戻す。一晩撹拌を続けた後、05当量のトリフェニルホスフィンと05当量のジイソプロピルアゾジカルボキシラートを加える。撹拌を1日続け、再びさらにトリフェニルホスフィン及びジイソプロピルアゾジカルボキシラートを加えて50°Cで16時間撹拌を続ける。次に混合物をろ過し、逆相HPLCで精製して所望生成物を得る。C26H34N2O2ESIMS407MHRt158分列表題E1及びE2に示す遊離体を用いて、実施例271に類似して一般式の下記化合物を調製する。実施例28実施例2813フェニルピペリジン1イル安息香酸290gのエステル1502を50mLのMeOHと8mLの1NNaOH水溶液に加える。反応混合物を70°Cで1時間撹拌する。rtに冷ました後、溶液を希HCl水溶液で酸性にし、結果として生じる沈殿物をろ過し、水で洗浄し、真空中50°Cで乾燥させる。C22H26N2O3ESIMS367MHRt111分実施例29実施例291Nフェニルピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド2mLのDMF中733mgの実施例281に642mgのTBTU及び418μLのTEAを加えて混合物をrtで15分間撹拌する。次に266mgの1234テトラヒドロイソキノリンを加えて1時間撹拌を続ける。反応混合物を直接HPLCで精製する。C31H35N3O2ESIMS482MHRt139分実施例291に類似して下記化合物を調製する。使用する遊離体は列表題遊離体に示してある。実施例30実施例301N1ピペリジン4イルフェニルエチル3オキソブタンアミド150mgのアミンXIII1を15mLのTHFと565mgのDMAPに加えて0°Cに冷却する。次に428mgのジケテンを加え、結果として生じる混合物を0°Cで1時間撹拌する。溶媒を真空中で除去し、残渣をカラムクロマトグラフィーで精製する。C25H32N2O3ESIMS409MHRt088分実施例31実施例311メチル3ピペリジン4イルフェニルエチルアミノ3オキソプロパノアート324mgのアミンXIII1を10mLのTHFと154μLのTEAに加える。混合物を冷却しながら108μLのメチルマロニルクロリドを滴加する。結果として生じる混合物をrtで一晩撹拌する。混合物をろ過し、溶媒を真空中で除去して残渣をHPLCで精製する。C25H32N2O4ESIMS425MHRt073分実施例32実施例3213ピペリジン4イルフェニルエチルアミノ3オキソプロパン酸250mgのエステル311を5mLのEtOHと06mLの1NNaOH水溶液に加えてrtで撹拌する。溶媒を真空中で除去し、残渣をDCMとpH7緩衝水溶液に分配する。有機層を分離し、水で洗浄し、MgSO4で乾燥させて溶媒を真空中で除去する。C24H30N2O4ESIMS411MHRt090分実施例33実施例331Nピペリジン4イルフェニルエチルマロンアミド1mLのDMF中500mgのカルボン酸321に253μLのTEA、411mgのTBTU及び200μLのアンモニア水溶液を加える。次に混合物をろ過し、HPLCで精製する。C24H31N3O3ESIMS410MHRt110分列表題E1及びE2に示す遊離体を用いて、実施例331に類似して一般式の下記化合物を調製する。実施例34実施例341Nチアゾール5イルピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド900mgのアセチルブロミドXXIX1及び339mgのピリジン2カルボチオ酸アミドを2mLのエタノールに加えて80°Cで4時間撹拌する。次に反応混合物を直接HPLCで精製する。C23H26N4OSESIMS407MHRt116分実施例341に類似して下記化合物を調製する。使用する遊離体は列表題遊離体に示してある。実施例35実施例3512アミノNピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミドジクロロメタン中250mgの実施例649に202mLのメタノールHCl溶液を加える。混合物を一晩還流させ、溶媒を真空中で除去し、残渣に水を加える。次に混合物を希NaOH水溶液で塩基性にし、結果として生じる沈殿物を収集し、DCMに溶かし、水で洗浄し、MgSO4で乾燥させる。溶媒を真空中で除去する。C24H33N3O2ESIMS396MHRt116分実施例36実施例3612Nピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド5mLのTHF中593mgの実施例351に365μLのホルマリン、1mLのpH5緩衝水溶液及び954mgのナトリウムトリアセトキシボロヒドリドを加える。結果として生じる混合物をrtで2時間撹拌し、直接HPLCで精製する。C26H37N3O2ESIMS424MHRt122分実施例37実施例3712フェニルピペリジン1イル5エトキシベンズアミド2mLのDMSO中500mgの実施例133を0°Cに冷却し、195mgのK2CO3を添加する。次に113μLのH2O2を加え、混合物をrtに戻して一晩撹拌する。さらに113μLのH2O2を加えて45°Cで2時間撹拌を続ける。反応混合物をろ過し、直接HPLCで精製する。C23H29N3O3ESIMS410MHRt109分実施例38実施例381Nピペリジン4イルフェニルエチルエタンチオアミド500mgの実施例11及び551mgのローソン試薬を3mLのトルエン中で2時間還流させる。次に溶媒を真空中で除去し、残渣をHPLCで精製する。C23H30N2OSESIMS383MHRt122分実施例381に類似して下記化合物を調製する。使用する遊離体は列表題遊離体に示してある。実施例39実施例391Nピペリジン4イルフェニルエチルNメチルアセトアミド25mLのTHF中322mgのNaHに0°Cで500mgの実施例126を加える。混合物を0°Cで10分間撹拌した後、159μLのヨウ化メチルを加えて混合物をrtで2時間撹拌する。水とNH4Cl飽和水溶液を添加して反応をクエンチする。結果として生じる混合物をDCMで抽出し、有機層を混ぜ合わせてMgSO4で乾燥させる。溶媒を真空中で除去し、残渣をACNといくらかの水に再び溶かして凍結乾燥させる。C26H34N2O2ESIMS407MHRt236分実施例391に類似して下記化合物を調製する。使用する遊離体は列表題遊離体に示してある。実施例40実施例401222トリフルオロN14ピペリジン4イルフェニルエチルアセトアミド5mLのMeOH中100mgの実施例XXXV1に10mgのPdCを入れて水素雰囲気内でrtにて一晩撹拌する。次に反応混合物をろ過し、溶媒を真空中で除去し、結果として生じる残渣をHPLCMeOHで精製する。C25H31F3N2O3EIMS465MHRt240分実施例XXXIII1に類似して下記化合物を調製する。製剤例技術上周知の方法に類似して得られる下記製剤例は、これらの例の文脈に本発明を限定することなく、本発明をさらに完全に説明するのに役立つ。用語活性物質は、1種以上の本発明の化合物をその塩を含めて表す。実施例1:50mgの活性物質を含む錠剤組成:活性物質500mgラクトース980mgトウモロコシデンプン500mgポリビニルピロリドン150mgステアリン酸マグネシウム20mg2150mg製法:、及びを一緒に混合し、の水溶液を用いて造粒する。この乾燥粒状材料にを加える。この混合物から、二平面の、両面にファセットがあり、片面に分割ノッチを有する錠剤をプレス加工する。錠剤の直径:9mm。実施例2:350mgの活性物質を含む錠剤組成:活性物質3500mgラクトース1360mgトウモロコシデンプン800mgポリビニルピロリドン300mgステアリン酸マグネシウム40mg6000mg製法:、及びを一緒に混合し、の水溶液を用いて造粒する。この乾燥粒状材料にを加える。この混合物から、二平面の、両面にファセットがあり、片面に分割ノッチを有する錠剤をプレス加工する。錠剤の直径:12mm。実施例3:50mgの活性物質を含むカプセル剤組成:活性物質500mg乾燥トウモロコシデンプン580mg粉末ラクトース500mgステアリン酸マグネシウム20mg1600mg製法:をと摩砕する。この摩砕剤をとの混合物に激しく混合しながら加える。この粉末混合物をカプセル充填機で3号サイズの硬ゼラチンカプセルに詰める。実施例4:350mgの活性物質を含むカプセル剤組成:活性物質3500mg乾燥トウモロコシデンプン460mg粉末ラクトース300mgステアリン酸マグネシウム40mg4300mg製法:をと摩砕する。この摩砕剤をとの混合物に激しく混合しながら加える。この粉末混合物をカプセル充填機で0号サイズの硬ゼラチンカプセルに詰める。実施例5:2mL当たり35mgの活性物質を含むドライアンプル組成:活性物質350mgマンニトール1000mg注射用水を加えて20mLへ製法:活性物質とマンニトールを水に溶かす。パッケージング後、溶液を凍結乾燥させる。すぐに使える溶液を作るためには、生成物を注射用水に溶かす。"