"式I式中、R1およびR2は独立して、-H、-C1~C6アルキル、-ハロ、または-OC1~C6アルキルから選択され;R3は、-H、-ハロ、または-CNから選択され;nは、1または2であるの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩であって、化合物およびその立体異性体を除外する条件での、化合物または薬学的に許容できるそれらの塩。nが1であり、R1が-C1~C6アルキルであり、R2が-Hであり、R3が-Hである、請求項1に記載の化合物。nが1であり、R1が-Hであり、R2が-Hであり、R3が-ハロである、請求項1に記載の化合物。nが1であり、R1が-Hであり、R2が-Hであり、R3が-Clである、請求項1に記載の化合物。nが1であり、R1が-CHCH32であり、R2が-Hであり、R3が-Hである、請求項1に記載の化合物。nが1であり、R1が-CH3であり、R2が-Hであり、R3が-Hである、請求項1に記載の化合物。nが1であり、R1が-CH3であり、R2が-Hであり、R3が-ハロである、請求項1に記載の化合物。nが1であり、R1が-CH3であり、R2が-Hであり、R3が-Clである、請求項1に記載の化合物。nが1であり、R1がハロであり、R2が-Hであり、R3が-ハロである、請求項1に記載の化合物。nが1であり、R1が-Fであり、R2が-Hであり、R3が-Clである、請求項1に記載の化合物。nが1であり、R1が-CHCH32であり、R2が-Hであり、R3が-ハロである、請求項1に記載の化合物。nが1であり、R1がハロであり、R2が-Hであり、R3がHである、請求項1に記載の化合物。nが1であり、R1が-Fであり、R2が-Hであり、R3がHである、請求項1に記載の化合物。nが1であり、R1が-Iであり、R2が-Hであり、R3がHである、請求項1に記載の化合物。nが1であり、R1が-OC1~C6アルキルであり、R2が-Hであり、R3がHである、請求項1に記載の化合物。nが1であり、R1が-OCH3であり、R2が-Hであり、R3がHである、請求項1に記載の化合物。nが1であり、R1が-CH3であり、R2が-CH3であり、R3がHである、請求項1に記載の化合物。nが2であり、R1が-Hであり、R2が-Hであり、R3がHである、請求項1に記載の化合物。nが2であり、R1が-Hであり、R2が-Hであり、R3が-ハロである、請求項1に記載の化合物。nが2であり、R1が-Hであり、R2が-Hであり、R3が-Clである、請求項1に記載の化合物。nが2であり、R1が-CHCH32であり、R2が-Hであり、R3がHである、請求項1に記載の化合物。nが2であり、R1が-CH3であり、R2が-Hであり、R3がHである、請求項1に記載の化合物。nが2であり、R1が-CH3であり、R2が-Hであり、R3が-ハロである、請求項1に記載の化合物。nが2であり、R1が-CH3であり、R2が-Hであり、R3が-Clである、請求項1に記載の化合物。nが2であり、R1がハロであり、R2が-Hであり、R3が-ハロである、請求項1に記載の化合物。nが2であり、R1が-Fであり、R2が-Hであり、R3が-Clである、請求項1に記載の化合物。nが2であり、R1が-CHCH32であり、R2が-Hであり、R3が-ハロである、請求項1に記載の化合物。nが2であり、R1がハロであり、R2が-Hであり、R3がHである、請求項1に記載の化合物。nが2であり、R1が-Fであり、R2が-Hであり、R3がHである、請求項1に記載の化合物。nが2であり、R1が-Iであり、R2が-Hであり、R3がHである、請求項1に記載の化合物。nが2であり、R1が-OC1~C6アルキルであり、R2が-Hであり、R3がHである、請求項1に記載の化合物。nが2であり、R1が-OCH3であり、R2が-Hであり、R3がHである、請求項1に記載の化合物。nが2であり、R1が-CH3であり、R2が-CH3であり、R3がHである、請求項1に記載の化合物。前記式Iの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩が、以下:2-6-2-ベンジルオキシシクロヘキシルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-4-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-3-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-2-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-6-2-3-フルオロベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-6-2-4-フルオロベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-4-イソプロピルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-3-ヨードベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-3-メトキシベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-2-クロロ-6-2-3-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-2-クロロ-6-2-2-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-2-クロロ-6-2-4-フルオロベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-2-クロロ-6-2-4-イソプロピルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-2,6-ジメチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール、および2-ヒドロキシメチル-5-6-2-2,5-ジメチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオールから選択される、請求項1に記載の化合物。病態を治療または予防する方法であって、前記病態が、式I式中、R1およびR2は独立して、-C1~C6アルキル、-ハロ、または-OC1~C6アルキルから選択され;R3は、-H、-ハロ、または-CNから選択され;nは、1または2であるの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩の有効量を用い、アデノシンA1受容体の活性化を通して緩和される、病態を治療または予防する方法。nが1であり、R1が-Hであり、R2が-Hであり、R3が-Hである、請求項35に記載の方法。nが1であり、R1が-Hであり、R2が-Hであり、R3が-ハロである、請求項35に記載の方法。nが1であり、R1が-Hであり、R2が-Hであり、R3が-Clである、請求項35に記載の方法。nが1であり、R1が-CHCH32であり、R2が-Hであり、R3が-Hである、請求項35に記載の方法。nが1であり、R1が-CH3であり、R2が-Hであり、R3が-Hである、請求項35に記載の方法。nが1であり、R1が-CH3であり、R2が-Hであり、R3が-ハロである、請求項35に記載の方法。nが1であり、R1が-CH3であり、R2が-Hであり、R3が-Clである、請求項35に記載の方法。nが1であり、R1がハロであり、R2が-Hであり、R3が-ハロである、請求項35に記載の方法。nが1であり、R1が-Fであり、R2が-Hであり、R3が-Clである、請求項35に記載の方法。nが1であり、R1が-CHCH32であり、R2が-Hであり、R3が-ハロである、請求項35に記載の方法。nが1であり、R1がハロであり、R2が-Hであり、R3がHである、請求項35に記載の方法。nが1であり、R1が-Fであり、R2が-Hであり、R3がHである、請求項35に記載の方法。nが1であり、R1が-Iであり、R2が-Hであり、R3がHである、請求項35に記載の方法。nが1であり、R1が-OC1~C6アルキルであり、R2が-Hであり、R3がHである、請求項35に記載の方法。nが1であり、R1が-OCH3であり、R2が-Hであり、R3がHである、請求項35に記載の方法。nが1であり、R1が-CH3であり、R2が-CH3であり、R3がHである、請求項35に記載の方法。nが2であり、R1が-Hであり、R2が-Hであり、R3がHである、請求項35に記載の方法。nが2であり、R1が-Hであり、R2が-Hであり、R3が-ハロである、請求項35に記載の方法。nが2であり、R1が-Hであり、R2が-Hであり、R3が-Clである、請求項35に記載の方法。nが2であり、R1が-CHCH32であり、R2が-Hであり、R3がHである、請求項35に記載の方法。nが2であり、R1が-CH3であり、R2が-Hであり、R3がHである、請求項35に記載の方法。nが2であり、R1が-CH3であり、R2が-Hであり、R3が-ハロである、請求項35に記載の方法。nが2であり、R1が-CH3であり、R2が-Hであり、R3が-Clである、請求項35に記載の方法。nが2であり、R1がハロであり、R2が-Hであり、R3が-ハロである、請求項35に記載の方法。nが2であり、R1が-Fであり、R2が-Hであり、R3が-Clである、請求項35に記載の方法。nが2であり、R1が-CHCH32であり、R2が-Hであり、R3が-ハロである、請求項35に記載の方法。nが2であり、R1がハロであり、R2が-Hであり、R3がHである、請求項35に記載の方法。nが2であり、R1が-Fであり、R2が-Hであり、R3がHである、請求項35に記載の方法。nが2であり、R1が-Iであり、R2が-Hであり、R3がHである、請求項35に記載の方法。nが2であり、R1が-OC1~C6アルキルであり、R2が-Hであり、R3がHである、請求項35に記載の方法。nが2であり、R1が-OCH3であり、R2が-Hであり、R3がHである、請求項35に記載の方法。nが2であり、R1が-CH3であり、R2が-CH3であり、R3がHである、請求項35に記載の方法。前記式Iの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩が、以下:2-6-2-ベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-6-2-ベンジルオキシシクロヘキシルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-4-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-3-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-2-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-6-2-3-フルオロベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-6-2-4-フルオロベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-4-イソプロピルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-3-ヨードベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-3-メトキシベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-2-クロロ-6-2-3-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-2-クロロ-6-2-2-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-2-クロロ-6-2-4-フルオロベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-2-クロロ-6-2-4-イソプロピルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-2,6-ジメチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール、および2-ヒドロキシメチル-5-6-2-2,5-ジメチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオールから選択される、請求項35に記載の方法。対象の代謝速度の遅速化、心臓麻痺時の心筋損傷に対する対象の心臓の保護、心不整脈、鬱血性心不全、もしくは心筋症などの心臓血管系疾患の治療、痛みの軽減、ii上昇IOPの治療もしくは予防;またはii対象におけるIOPの低下を含む、請求項35に記載の方法。対象の罹患眼の前眼房に、請求項35~68のいずれか一項に定義された式Iの化合物または薬学的に許容できるその塩の有効量を送達するステップを含んでなる、眼内圧を低下させる方法。対象の罹患眼の前眼房に、以下:2-6-2-ベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-6-2-ベンジルオキシシクロヘキシルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-4-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-3-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-2-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-6-2-3-フルオロベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-6-2-4-フルオロベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-4-イソプロピルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-3-ヨードベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-3-メトキシベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-2-クロロ-6-2-3-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-2-クロロ-6-2-2-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-2-クロロ-6-2-4-フルオロベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-2-クロロ-6-2-4-イソプロピルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-2,6-ジメチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール、および2-ヒドロキシメチル-5-6-2-2,5-ジメチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオールから選択される前記式Iの化合物または薬学的に許容できるその塩の有効量を送達するステップを含んでなる、眼内圧を低下させる方法。請求項31~60のいずれか一項に定義された式Iによる化合物の約0.05mg/ml~約7.0mg/mlを、1日1回~4回適用するステップを含んでなる、請求項70または71に記載の方法。請求項31~60のいずれか一項に定義された式Iによる化合物の約20~700μgを、1日1回~2回適用するステップを含んでなる、請求項70または71に記載の方法。請求項31~60のいずれか一項に定義された式Iによる化合物の約350μgを、1日1回~2回適用するステップを含んでなる、請求項70または71に記載の方法。前記罹患眼のIOPを、少なくとも10低下させる、請求項70または71に記載の方法。前記罹患眼のIOPを、少なくとも10~20低下させる、請求項70または71に記載の方法。前記罹患眼のIOPを、20以上低下させる、請求項70または71に記載の方法。前記罹患眼のIOPを、3時間を超えて、少なくとも10低下させる、請求項70または71に記載の方法。前記罹患眼のIOPを、3時間を超えて、少なくとも10~20低下させる、請求項70または71に記載の方法。前記罹患眼のIOPを、3時間を超えて、20以上低下させる、請求項70または71に記載の方法。前記罹患眼のIOPを、少なくとも6時間、少なくとも10低下させる、請求項70または71に記載の方法。前記式Iの化合物の前記有効量が単回用量として投与される、請求項70または71に記載の方法。前記式Iの化合物の前記有効量が、1日2回の用量として投与される、請求項70または71に記載の方法。第二のIOP降下剤を、先行して、同時に、または連続して適用することをさらに含んでなる、請求項70または71に記載の方法。前記第二のIOP降下剤が、β-ブロッカー、プロスタグランジン類縁体、プロスタミド類、炭酸脱水酵素阻害剤、rho-キナーゼ阻害剤、α2アゴニスト、縮瞳薬、神経保護剤、A1アゴニスト、A3アンタゴニスト、A2Aアゴニストおよびそれらの組み合わせを含んでなる群から選択される、請求項84に記載の方法。請求項35~71のいずれか一項に定義された式Iの化合物および薬学的に許容できる媒体または賦形剤を含んでなる、眼用製薬組成物。前記薬学的に許容できる媒体または賦形剤が、眼科学的に許容できる保存剤、界面活性剤、増粘剤、浸透促進剤、ゲル化剤、疎水性塩基、溶媒、緩衝剤、塩化ナトリウム、および水を含んでなる群から選択される、請求項86に記載の眼用製薬組成物。前記式Iの化合物に追加して、第二のIOP降下剤をさらに含んでなる、請求項86または87に記載の組成物。前記第二のIOP降下剤が、β-ブロッカー、プロスタグランジン類縁体、プロスタミド類、炭酸脱水酵素阻害剤、rho-キナーゼ阻害剤、α2アゴニスト、縮瞳薬、神経保護剤、A1アゴニスト、A3アンタゴニスト、A2Aアゴニストおよびそれらの組み合わせを含んでなる群から選択される、請求項88に記載の組成物。前記式Iの化合物が、化合物11または薬学的に許容できるその塩である、請求項1に記載の化合物。前記式Iの化合物が、化合物17または薬学的に許容できるその塩である、請求項1に記載の化合物。前記式Iの化合物が、化合物18または薬学的に許容できるその塩である、請求項1に記載の化合物。前記式Iの化合物が、化合物1または薬学的に許容できるその塩である、請求項35、70または71のいずれか一項に記載の方法。前記式Iの化合物が、化合物11または薬学的に許容できるその塩である、請求項35、70または71のいずれか一項に記載の方法。前記式Iの化合物が、化合物17または薬学的に許容できるその塩である、請求項35、70または71のいずれか一項に記載の方法。前記式Iの化合物が、化合物18または薬学的に許容できるその塩である、請求項35、70または71のいずれか一項に記載の方法。前記病態が眼内圧上昇であり、前記式Iの化合物が化合物1である、請求項35に記載の方法。前記病態が高眼圧症であり、前記式Iの化合物が化合物1である、請求項35に記載の方法。前記病態が緑内障であり、前記式Iの化合物が化合物1である、請求項35に記載の方法。前記病態が眼内圧上昇であり、前記式Iの化合物が化合物11である、請求項35に記載の方法。前記病態が高眼圧症であり、前記式Iの化合物が化合物11である、請求項35に記載の方法。前記病態が緑内障であり、前記式Iの化合物が化合物11である、請求項35に記載の方法。前記病態が眼内圧上昇であり、前記式Iの化合物が化合物17である、請求項35に記載の方法。前記病態が高眼圧症であり、前記式Iの化合物が化合物17である、請求項35に記載の方法。前記病態が緑内障であり、前記式Iの化合物が化合物17である、請求項35に記載の方法。前記病態が眼内圧上昇であり、前記式Iの化合物が化合物18である、請求項35に記載の方法。前記病態が高眼圧症であり、前記式Iの化合物が化合物18である、請求項35に記載の方法。前記病態が緑内障であり、前記式Iの化合物が化合物18である、請求項35に記載の方法。眼内圧上昇、高眼圧症、または緑内障から選択される病態を治療するための、薬剤製造における化合物11の使用。眼内圧上昇、高眼圧症、または緑内障から選択される病態を治療するための、薬剤製造における化合物17の使用。眼内圧上昇、高眼圧症、または緑内障から選択される病態を治療するための、薬剤製造における化合物18の使用。眼内圧上昇、高眼圧症、または緑内障から選択される病態を治療するための、薬剤製造における化合物1の使用。眼内圧IOPの上昇、およびIOPの上昇によって引き起こされた病態に対する新規の治療または療法がまだ求められている。また、IOP上昇およびIOP上昇により引き起こされた病態の1つまたは複数の症状の治療または予防または寛解に有用な化合物も求められている。第一の態様において、本発明は、式I式中、R1およびR2は独立して、-H、-C1~C6アルキル、-ハロ、もしくは-OC1~C6アルキルから選択され;R3は、-H、-ハロ、もしくは-CNから選択され;nは、1もしくは2であるの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を、式Iの化合物が以下の化合物:ではないという条件で、提供する。本発明のさらなる一態様において、病態を治療または予防する方法であって、前記病態が、式Iの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩の有効量を用いて、アデノシンA1受容体の活性化を通して緩和される、病態を治療または予防する方法が提供される。一実施形態において、本法は、対象の代謝速度の遅速化、心臓麻痺時の心筋損傷に対する対象の心臓の保護、心不整脈、鬱血性心不全、もしくは心筋症などの心臓血管系疾患の治療、痛みの軽減、ii上昇IOPの治療もしくは予防;またはii対象におけるIOPの低下を含む。さらなる一態様において、抗侵害剤、抗脂肪分解剤、もしくはアニタンジャイナルanitanginal剤としての式Iの化合物または薬学的に許容できるそれらの塩の使用が提供される。本発明のさらなる一態様において、対象の罹患眼の前眼房に、式Iの化合物または薬学的に許容できるその塩の有効量を送達するステップを含んでなる眼内圧を低下させる方法が提供される。一実施形態において、眼内圧を低下させる方法は、対象の罹患眼の前眼房に、以下:2-6-2-ベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-6-2-ベンジルオキシシクロヘキシルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-4-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-3-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-2-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-6-2-3-フルオロベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-6-2-4-フルオロベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-4-イソプロピルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-3-ヨードベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-3-メトキシベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-2-クロロ-6-2-3-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-2-クロロ-6-2-2-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-2-クロロ-6-2-4-フルオロベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-2-クロロ-6-2-4-イソプロピルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-2,6-ジメチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール、および2-ヒドロキシメチル-5-6-2-2,5-ジメチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオールから選択される式Iの化合物または薬学的に許容できるその塩の有効量を送達するステップを含んでなる。一実施形態において、方法は、式Iによる化合物の約0.05mg/ml~約7.0mg/mlを、1日1回~4回適用するステップを含んでなるか、別の実施形態において、方法は、式Iによる化合物の約20~700μgを1日1回~2回適用するステップを含んでなるか、または別の実施形態において、方法は、式Iによる化合物の約350μgを、1日1回~2回適用するステップを含んでなる。一実施形態において、罹患眼のIOPは、少なくとも10低下する。別の実施形態において、罹患眼のIOPは、少なくとも10~20低下する。さらなる一実施形態において、罹患眼のIOPは、20以上低下する。一実施形態において、罹患眼のIOPは、3時間を超えて、少なくとも10低下し、別の実施形態において、罹患眼のIOPは、3時間を超えて、少なくとも10~20低下し、さらなる一実施形態において、罹患眼のIOPは、3時間を超えて、20以上低下し、別の実施形態において、罹患眼のIOPは、少なくとも6時間、少なくとも10低下する。別の態様において、上記に定義した方法は、第二のIOP降下剤を、先行して、同時に、または連続して適用することをさらに含んでなる。一実施形態において、第二のIOP降下剤は、以下を含んでなる群から選択される:β-ブロッカー、プロスタグランジン類縁体、プロスタミド類、炭酸脱水酵素阻害剤、rho-キナーゼ阻害剤、α2アゴニスト、縮瞳薬、神経保護剤、A1アゴニスト、A3アンタゴニスト、A2Aアゴニストおよびそれらの組み合わせ。一実施形態において、式Iの化合物の有効量が単回用量として投与される。一実施形態において、式Iの化合物の有効量が1日2回の用量として投与される。別の態様において、上記に定義した式Iの化合物および薬学的に許容できる媒体または賦形剤を含んでなる眼用製薬組成物が提供される。一実施形態において、薬学的に許容できる媒体または賦形剤は、以下:眼科学的に許容できる保存剤、界面活性剤、増粘剤、浸透促進剤、ゲル化剤、疎水性塩基、溶媒、緩衝剤、塩化ナトリウム、および水を含んでなる群から選択される。一実施形態において、組成物は、上記に定義した式Iの化合物に追加して、第二のIOP降下剤をさらに含んでなる。第二のIOP降下剤は、以下:β-ブロッカー、プロスタグランジン類縁体、プロスタミド類、炭酸脱水酵素阻害剤、rho-キナーゼ阻害剤、α2アゴニスト、縮瞳薬、神経保護剤、A1アゴニスト、A3アンタゴニスト、A2Aアゴニストおよびそれらの組み合わせを含んでなる群から選択される。上記に定義した式Iの化合物、または上記に定義した眼用組成物の使用は、対象の罹患眼におけるIOPを低下させるための薬剤の製造に使用できることをさらに理解すべきである。式Iの化合物は、1つ以上のキラル中心を含有し得ることが認められる。本発明は、全ての鏡像異性体、ジアステレオマー、およびそれらの式Iの混合物を考慮している。さらに、本発明の一定の実施形態は、式Iによる化合物の薬学的に許容できる塩を含んでなる。薬学的に許容できる塩は、限定はしないが、アレルギー反応または毒性などの過度の望ましくない副作用のない、疾患の治療に好適な式Iによる化合物の溶解形態または分散形態を含んでなる。薬学的に許容できる代表的な塩としては、限定はしないが、酢酸塩、クエン酸塩、安息酸塩、乳酸塩、またはリン酸塩、ならびにリチウム、ナトリウム、カリウム、またはアルミニウムなどの塩基付加塩が挙げられる。先の簡単な概要では、本発明の一定の実施形態の特徴と技術上の利益を大まかに記述している。さらなる技術上の利益は、以下の本発明の詳細な説明に記述される。本発明の特徴であると考えられる新規な特徴は、添付の図面と実施例と関連づけて考えると、本発明の詳細な説明からより良く理解されるであろう。しかしながら、本明細書に提供された図面と実施例は、本発明の例示を助けるか、本発明の理解の進展を助けることを意図したものであって、本発明の範囲を限定する意図はない。本発明を詳細に記載する前に、本明細書に用いられる一定の用語の定義を提供することが有益であると思われる。別に定義しない限り、本明細書に用いられる全ての専門用語および科学用語は、本発明が属する当業者によって一般的に理解されているものと同じ意味を有する。定義本明細書に用いられる用語C1~C10アルキルとは、1個~10個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖、飽和の炭化水素のことである。代表的なC1~C10アルキル基としては、限定はしないが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、s-ブチル、t-ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、イソヘキシル、ネオヘキシル、ヘプチル、イソヘプチル、ネオヘプチル、オクチル、イソオクチル、ネオオクチル、ノニル、イソノニル、ネオノニル、デシル、イソデシルおよびネオデシルが挙げられる。一実施形態において、C1~C10アルキル基は、式中、各R’が独立して-Hまたは非置換-C1~C6アルキルである以下の1つまたは複数の基によって置換されている:-ハロ、-O-C1~C6アルキル、-OH、-CN、-COOR’、-CF3、-NO2、-ONO2、-OCOR’、-NR’2、-NHCOR’または-CONHR’。指示されない限り、C1~C10アルキルは非置換である。本明細書に用いられる用語任意選択により分枝したC1~C10脂肪族とは、1個~10個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖で;任意選択により不飽和である炭化水素のことである。代表的なC1~C10脂肪族基としては、限定はしないが、エチレン、イソプロピレン、プロピン、ブチン、s-ブチレン、ペンチレン、ヘキシルジエン、ヘプチレン、ヘプチン、オクチレン、オクチンが挙げられる。本明細書に用いられる用語C1~C6アルキルとは、1個~6個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖、飽和の炭化水素のことである。代表的なC1~C6アルキル基としては、限定はしないが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、s-ブチル、t-ブチル、ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、イソヘキシル、およびネオヘキシルが挙げられる。指示されない限り、C1~C6アルキルは非置換である。本明細書に用いられる用語アリールとは、フェニル基またはナフチル基のことである。一実施形態において、アリール基は、以下の基:OH基またはOH-C1~C6アルキル基の1つまたは複数により置換されている。指示されない限り、アリールは非置換である。本明細書に用いられる用語C3~C8単環式シクロアルキルとは、3員、4員、5員、6員、7員または8員の飽和非芳香族単環式シクロアルキル環のことである。代表的なC3~C8単環式シクロアルキル基としては、限定はしないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチルおよびノルボルニルが挙げられる。一実施形態において、C3~C8単環式シクロアルキルは、以下の基:OH基またはOH-C1~C6アルキル基の1つまたは複数により置換されている。指示されない限り、単環式シクロアルキルは非置換である。本明細書に用いられる語句有効量とは、i対象の代謝速度の遅速化、心臓麻痺時の心筋損傷に対する対象の心臓保護、心不整脈、鬱血性心不全、もしくは心筋症などの心臓血管系疾患の治療、痛みの軽減など、A1受容体の作動が望ましい病態を治療または予防すること、ii上昇IOPの治療または予防;あるいはii対象におけるIOPの低下に対して有効である式Iの量のことである。本明細書に用いられる用語ハロとは、-F、-Cl、-Brまたは-Iのことである。用語3員~7員の単環式複素環とは、i環の炭素原子のうちの1つが、N原子、O原子もしくはS原子によって置換されている3員または4員の非芳香族の単環式シクロアルキルあるいはii環の炭素原子のうちの1つ~4つが、独立してN原子、O原子もしくはS原子によって置換されている5員、6員、または7員の芳香族または非芳香族の単環式シクロアルキルのことである。非芳香族の3員~7員の単環式複素環は、環の窒素原子、イオウ原子、または炭素原子を介して結合できる。芳香族の3員~7員の単環式複素環は、環の炭素原子を介して結合している。3員~7員の単環式複素環基の代表的な例としては、限定はしないが、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソキサゾリル、モルホリニル、オキサジアゾリル、オキサゾリジニル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、ピリミジニル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾール、ピリドイミダゾール、ピリドチアゾール、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、チアジアジニル、チアジアゾリル、チエニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チオモルホリニル、チオフェニル、トリアジニル、トリアゾリルが挙げられる。一実施形態において、3員~7員の単環式複素環基は、以下の基:OH基またはOH-C1~C6アルキル基の1つまたは複数により置換されている。指示されない限り、3員~7員の単環式複素環は非置換である。本明細書に用いられる用語薬学的に許容できる塩とは、プリン化合物の酸と塩基窒素原子との塩のことである。例示的な塩としては、限定はしないが、スルフェート、シトレート、アセテート、オキサレート、クロリド、ブロミド、ヨージド、ナイトレート、ビスルフェート、ホスフェート、酸ホスフェート、イソニコチネート、ラクテート、サリシレート、酸シトレート、タルトレート、オレエート、タンネート、パントテネート、ビタルトレート、アスコルベート、スクシネート、マレエート、ゲンチシネート、フマレート、グルコネート、グルカロネート、サッカレート、ホルメート、ベンゾエート、グルタメート、メタンスルホネート、エタンスルホネート、ベンゼンスルホネート、p-トルエンスルホネート、およびパモエートすなわち、l,l’-メチレン-ビス-2-ヒドロキシ-3-ナフトエート塩類が挙げられる。薬学的に許容できる塩はまた、カンファースルホン酸塩であってもよい。用語薬学的に許容できる塩とは、カルボン酸官能基などの酸性官能基を有するプリン化合物と塩基との塩のことでもある。好適な塩基としては、限定はしないが、ナトリウム、カリウム、およびリチウムなどのアルカリ金属の水酸化物;カルシウムおよびマグネシウムなどのアルカリ土類金属の水酸化物;アルミニウムおよび亜鉛などの他の金属の水酸化物;アンモニア、および非置換もしくはヒドロキシ置換モノ-、ジ-、またはトリ-アルキルアミン類などの有機アミン類、ジシクロヘキシルアミン;トリブチルアミン;ピリジン;N-メチル、N-エチルアミン;ジエチルアミン;トリエチルアミン;モノ-;ビス-もしくはトリス-2-ヒドロキシエチルアミン、2-ヒドロキシ-t-ブチルアミン、またはトリス-ヒドロキシメチルアミンなどのモノ-、ビス-もしくはトリス-2-OH-低級アルキルアミン類、N,N-ジメチル-N-2-ヒドロキシエチルアミンもしくはトリ-2-ヒドロキシエチルアミンなどのN,N-ジ-低級アルキル-N-ヒドロキシル-低級アルキル-アミン類;N-メチル-D-グルカミン;およびアルギニン、リシンなどのアミノ酸などが挙げられる。用語薬学的に許容できる塩には、プリン化合物の水和物も含まれる。本明細書におけるいくつかの化学構造は、化学結合を表すために、太線と点線を用いて示される。これらの太線と点線は、絶対的立体化学を示す。太字は、置換基が結合している炭素の平面上にあることを示し、点線は、置換基が結合している炭素の平面下にあることを示している。本明細書に用いられる用語対象には、ヒト、マウス、ラット、ウサギ、イヌ、ウマ、ウシ、ブタおよびサルなどの全ての哺乳動物が含まれる。本明細書において以下の略号が用いられ、指示された定義を有する:HPCDまたはHPβCDはヒドロキシプロピルβ-シクロデキストリン、USPであり;NMRは核磁気共鳴であり;OHTは高眼圧症であり、POAGは原発性開放隅角緑内障である。本明細書に用いられる用語治療するとは、対象における疾患の少なくとも1つの症状を、緩和、低下または軽減することを意味する。例えば、緑内障に関連して、用語治療するは、眼圧上昇を低下または軽減することを意味し得る。本発明の意味の範囲内で、用語治療するとは、発症を阻止する、遅らせるすなわち、疾患の臨床的発現前の時期におよび/または疾患の進展または悪化の危険性を減少させることも表す。本明細書で用いられる用語保護するは、対象における疾患の発現または継続または悪化を防止、遅延化または治療すること、または適切ならば全てを意味する。用語対象とは、IOPの上昇、ならびにIOPの上昇に起因した病態に罹るまたは被る可能性の高い動物を含めることが意図されている。対象の例としては、哺乳動物、例えば、ヒト、イヌ、ウシ、ウマ、ブタ、ヒツジ、ヤギ、ネコ、マウス、ウサギ、ラット、および遺伝子導入非ヒト動物が挙げられる。一定の実施形態において、対象はヒト、例えば、IOP、またはIOPの上昇に起因した病態に罹っている、罹る危険性がある、または罹る可能性が高いヒトである。用語約または凡そとは通常、所与の値または範囲の20以内、より好ましくは10以内、最も好ましくは5以内を意味する。あるいは、特に生体系において、用語約は、好ましくは、所与の値の2つのファクター内で約1ログすなわち、絶対値の1桁内を意味する。本発明を説明する文脈において特に後の請求項の文脈において、用語1つのと1つのanとそれのtheと同様の指示物は、本明細書で別に指示しない限り、または文脈により明らかに矛盾しない限り、単数と複数の双方を含むと解釈すべきである。用語含んでなる、有する、含む、および含有するは、別に記述しない限り、拡張可能な用語すなわち、限定はしないが、含むを意味するとして解釈すべきである。本明細書における値の範囲の記述は、本明細書で別に指示しない限り、その範囲に入る各々個別の値に対して個々の記述の簡潔的な方法として役立つことが単に意図されており、各々個別の値は、個々に挙げられるものとして本明細書に組み込まれている。本発明の実施形態は、選択的アデノシンA1受容体アゴニストである式Iの化合物を規定する。アデノシンは、多くの生理過程を調節するプリンヌクレオシドである。アデノシンによる細胞情報伝達は、ラレビックRalevicとバーンストックBurnstockPharmacolRev.50:413-492頁、1988年およびフレドホルムFredholmBBらPharmacolRev.53:527-552頁、2001年によって報告されている通り、4つのアデノシン受容体亜型:A1、A2A、A2B、およびA3を介して生じる。眼内で、アデノシンA1受容体アゴニストは、マウス、ウサギおよびサルにおけるIOPを低下させるティアンTianBら、ExpEyeRes.64:979-989頁、1997年;クロッソンCrossonCE.JPharmacolExpTher.273:320-326頁、1995年;およびアビラAvilaMYら、BrJPharmacol.134:241-245頁、2001年。他の出版物は、眼内のアデノシンA1受容体アゴニストが、小柱網による通例の流出経路を標的にしていると記述しているがフサインHusainSら、JPharmacolExpTher.320:258-265頁、2007年、他の経路によるIOPの低下も排除されていない。前臨床試験で報告されたIOPにおける高強度のアデノシンA1受容体に媒介された低下に先行して、A1受容体リガンドの点眼後にIOPの直後の一時的上昇が生じることが多いことを認識すべきであるCrossonCEおよびグレイGreyT.InvOphthalVisualSci.37、[9]1833-1839頁、1996年。投与後、約30分のウィンドウで、約3~9mmHgの一時的IOP上昇が見られた。この現象は、眼内のアデノシン受容体亜型間の交差反応性から生じ得る。薬理学試験により、この一時的なIOP上昇は、少なくとも部分的には、アデノシンA2B受容体の活性化によるものかも知れないCrosson、1996年ことが示される。したがって、A2BアゴニストはIOPに対して、上昇作用、低下作用または混合作用を及ぼし得るためコンノKonno、2004年;Konno、JPharmacolSci.2005年;Konno、EurJPharmacol.2005年、IOPの処置には、アデノシンA2受容体ベースの薬剤の開発よりも、IOPを低下させるだけの高選択的A1アゴニストの開発の方が批判に耐えられると思われる。A1アゴニストは、心臓律動の急性および慢性の疾患、非インスリン依存性糖尿病、インスリン感受性の低下などの病態に役割を果たし、抗侵害、抗脂肪分解性またはアニタンジャイナルanitanginalな薬剤として使用されることが知られている。エルゼインElzein、2008年、ExpertOpin.Invest.Drugs、1901-1910頁。選択的アデノシンA1アゴニストとして作用する化合物が種々の使用法を有することが知られ、また示されている。ジャグタップJagtapらに対する米国特許第7,423,144号明細書には、頻脈性不整脈心拍上昇、痛み障害、および虚血-再灌流傷害の予防または治療のためのこのような選択的アデノシンA1アゴニスト化合物が記載されている。以下の化合物:は、一般的構造:のA1アデノシン受容体化合物を調製するための合成スキームにおける中間体化合物として、米国特許出願公開第2006/009417A1号明細書および米国特許出願公開第2007/0185051A1号明細書に記載されている。式Iの化合物のさらなるクラスは、選択的アデノシンA1受容体アゴニストであることが分かっている。式Iの化合物は、構造:を有し、式中、R1およびR2は、独立して、-H、-C1~C6アルキル、-ハロ、または-OC1~C6アルキルから選択され;R3は、-H、-ハロ、または-CNから選択され;nは、1または2である。一実施形態において、式Iの化合物は、以下の化合物:でも、その立体異性体でもない。一実施形態において、nは1であり、R1は-C1~C6アルキルであり、R2は-Hであり、R3は-Hである。一実施形態において、nは1であり、R1は-Hであり、R2は-Hであり、R3は-ハロである。一実施形態において、nは1であり、R1は-Hであり、R2は-Hであり、R3は-Clである。一実施形態において、nは1であり、R1は-CHCH32であり、R2は-Hであり、R3は-Hである。一実施形態において、nは1であり、R1は-CH3であり、R2は-Hであり、R3は-Hである。別の実施形態において、nは1であり、R1は-CH3であり、R2は-Hであり、R3は―ハロである。一実施形態において、nは1であり、R1は-CH3であり、R2は-Hであり、R3は―Clである。別の実施形態において、nは1であり、R1は-ハロであり、R2は-Hであり、R3は―ハロである。別の実施形態において、nは1であり、R1は-Fであり、R2は-Hであり、R3は―Clである。一実施形態において、nは1であり、R1は-CHCH32であり、R2は-Hであり、R3は―ハロである。別の実施形態において、nは1であり、R1は-ハロであり、R2は-Hであり、R3はHである。一実施形態において、nは1であり、R1は-Fであり、R2は-Hであり、R3はHである。別の実施形態において、nは1であり、R1は-Iであり、R2は-Hであり、R3はHである。別の実施形態において、nは1であり、R1は-OC1~C6アルキルであり、R2は-Hであり、R3はHである。別の実施形態において、nは1であり、R1は-OCH3であり、R2は-Hであり、R3はHである。別の実施形態において、nは1であり、R1は-CH3であり、R2は-CH3であり、R3はHである。一実施形態において、nは2であり、R1は-Hであり、R2は-Hであり、R3はHである。一実施形態において、nは2であり、R1は-Hであり、R2は-Hであり、R3はハロである。一実施形態において、nは2であり、R1は-Hであり、R2は-Hであり、R3は-Clである。一実施形態において、nは2であり、R1は-CHCH32であり、R2は-Hであり、R3はHである。一実施形態において、nは2であり、R1は-CH3であり、R2は-Hであり、R3はHである。別の実施形態において、nは2であり、R1は-CH3であり、R2は-Hであり、R3は-ハロである。一実施形態において、nは2であり、R1は-CH3であり、R2は-Hであり、R3は-Clである。別の実施形態において、nは2であり、R1は-ハロであり、R2は-Hであり、R3は-ハロである。別の実施形態において、nは2であり、R1は-Fであり、R2は-Hであり、R3は-Clである。一実施形態において、nは2であり、R1は-CHCH32であり、R2は-Hであり、R3は-ハロである。別の実施形態において、nは2であり、R1は-ハロであり、R2は-Hであり、R3はHである。一実施形態において、nは2であり、R1は-Fであり、R2は-Hであり、R3はHである。別の実施形態において、nは2であり、R1は-Iであり、R2は-Hであり、R3はHである。別の実施形態において、nは2であり、R1は-OC1~C6アルキルであり、R2は-Hであり、R3はHである。別の実施形態において、nは2であり、R1は-OCH3であり、R2は-Hであり、R3は-Hである。別の実施形態において、nは2であり、R1は-CH3であり、R2は-CH3であり、R3はHである。一実施形態において、式Iの化合物は、以下から選択される:2-6-2-ベンジルオキシシクロヘキシルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-4-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-3-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-2-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-6-2-3-フルオロベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-6-2-4-フルオロベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-4-イソプロピルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-3-ヨードベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-3-メトキシベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-2-クロロ-6-2-3-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-2-クロロ-6-2-2-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-2-クロロ-6-2-4-フルオロベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-2-クロロ-6-2-4-イソプロピルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール;2-ヒドロキシメチル-5-6-2-2,6-ジメチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール、および2-ヒドロキシメチル-5-6-2-2,5-ジメチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール。一実施形態において、式Iの化合物は、化合物11、または薬学的に許容できるその塩である。別の実施形態において、式Iの化合物は、化合物17、または薬学的に許容できるその塩である。別の実施形態において、式Iの化合物は、化合物18、または薬学的に許容できるその塩である。本発明のさらなる態様において、病態を治療または予防する方法であって、前記病態が、式Iの化合物:または薬学的に許容できるその塩の有効量を用いて、アデノシンA1受容体の活性化を通して緩和される、病態を治療または予防する方法が提供され、式中、R1およびR2は独立して、-H、-C1~C6アルキル、-ハロ、または-OC1~C6アルキルから選択され;R3は、-H、-ハロ、または-CNから選択され;nは、1または2である。本法の一実施形態において、nは1であり、R1は-Hであり、R2は-Hであり、R3は-Hである。一実施形態において、nは1であり、R1は-Hであり、R2は-Hであり、R3は-ハロである。一実施形態において、nは1であり、R1は-Hであり、R2は-Hであり、R3は-Clである。一実施形態において、nは1であり、R1は-CHCH32であり、R2は-Hであり、R3は-Hである。一実施形態において、nは1であり、R1は-CH3であり、R2は-Hであり、R3は-Hである。別の実施形態において、nは1であり、R1は-CH3であり、R2は-Hであり、R3は-ハロである。一実施形態において、nは1であり、R1は-CH3であり、R2は-Hであり、R3は-Clである。別の実施形態において、nは1であり、R1は-ハロであり、R2は-Hであり、R3は-ハロである。別の実施形態において、nは1であり、R1は-Fであり、R2は-Hであり、R3は-Clである。一実施形態において、nは1であり、R1は-CHCH32であり、R2は-Hであり、R3は-ハロである。別の実施形態において、nは1であり、R1は-ハロであり、R2は-Hであり、R3はHである。一実施形態において、nは1であり、R1は-Fであり、R2は-Hであり、R3はHである。別の実施形態において、nは1であり、R1は-Iであり、R2は-Hであり、R3はHである。別の実施形態において、nは1であり、R1は-OC1~C6アルキルであり、R2は-Hであり、R3はHである。別の実施形態において、nは1であり、R1は-OCH3であり、R2は-Hであり、R3はHである。別の実施形態において、nは1であり、R1は-CH3であり、R2は-CH3であり、R3はHである。本法の一実施形態において、nは2であり、R1は-Hであり、R2は-Hであり、R3はHである。一実施形態において、nは1であり、R1は-Hであり、R2は-Hであり、R3は-ハロである。一実施形態において、nは1であり、R1は-Hであり、R2は-Hであり、R3は-Clである。一実施形態において、nは2であり、R1は-CHCH32であり、R2は-Hであり、R3は-Hである。一実施形態において、nは2であり、R1は-CH3であり、R2は-Hであり、R3はHである。別の実施形態において、nは2であり、R1は-CH3であり、R2は-Hであり、R3はハロである。一実施形態において、nは2であり、R1は-CH3であり、R2は-Hであり、R3はClである。別の実施形態において、nは2であり、R1はハロであり、R2は-Hであり、R3は-ハロである。別の実施形態において、nは2であり、R1は-Fであり、R2は-Hであり、R3は-Clである。一実施形態において、nは2であり、R1は-CHCH32であり、R2は-Hであり、R3は-ハロである。別の実施形態において、nは2であり、R1はハロであり、R2は-Hであり、R3はHである。一実施形態において、nは2であり、R1は-Fであり、R2は-Hであり、R3はHである。別の実施形態において、nは2であり、R1は-Iであり、R2は-Hであり、R3はHである。別の実施形態において、nは2であり、R1は-OC1~C6アルキルであり、R2は-Hであり、R3はHである。別の実施形態において、nは2であり、R1は-OCH3であり、R2は-Hであり、R3はHである。別の実施形態において、nは2であり、R1は-CH3であり、R2は-CH3であり、R3はHである。本法の一態様において、病態は眼内圧の上昇である。別の態様において、病態は高眼圧症である。さらに別の態様において、病態は緑内障である。本法の一態様において、病態は眼内圧上昇であり、化合物は化合物1である。別の態様において、病態は高眼圧症であり、化合物は化合物1である。さらに別の態様において、病態は緑内障であり、化合物は化合物1である。本法の一態様において、病態は眼内圧上昇であり、化合物は化合物11である。別の態様において、病態は高眼圧症であり、化合物は化合物11である。さらに別の態様において、病態は緑内障であり、化合物は化合物11である。本法の一態様において、病態は眼内圧上昇であり、化合物は化合物17である。別の態様において、病態は高眼圧症であり、化合物は化合物17である。さらに別の態様において、病態は緑内障であり、化合物は化合物17である。本法の一態様において、病態は眼内圧上昇であり、化合物は化合物18である。別の態様において、病態は高眼圧症であり、化合物は化合物18である。さらに別の態様において、病態は緑内障であり、化合物は化合物18である。本発明のさらなる一態様において、式Iの化合物の有効量を用いて、眼内圧上昇を治療または予防する方法が提供される。本発明のさらに別の態様において、式Iの化合物の有効量を用いて、高眼圧症を治療または予防する方法が提供される。本発明のさらに別の態様において、式Iの化合物の有効量を用いて、緑内障を治療または予防する方法が提供される。本法の一態様において、式Iの化合物は化合物Iである。別の態様において、式Iの化合物は化合物IIである。さらに別の態様において、式Iの化合物は化合物17である。さらに別の態様において、式Iの化合物は化合物18である。式Iの化合物は、角膜透過性の形態で眼に直接送達してもよい例えば、式Iの化合物のナノ粒子を含有する局所点眼剤もしくは軟膏;または盲管にインプラントした、または強膜に隣接して、あるいは眼内にインプラントした薬剤送達スポンジなどの徐放デバイスにより;眼周囲、結膜、テノン下、前房内、硝子体内、または小管内への注入。さらに本発明の薬剤は、眼内挿入デバイスまたはインプラントデバイスに製剤化できると考えられる。0.25μm未満250nm未満の粒径を有する式Iの化合物のナン粒子を形成するために、非水ナノ沈澱技法を使用し得ることが予想される。角膜上皮表面の観測のための原子間力顕微鏡の使用TheUseofAtomicForceMicroscopyfortheObservationofCornealEpitheliumSurface、ツィリンバリスTsilimbarisら、InvestigativeOphthalmologyVisualScience、2000年3月、41巻、第3号、680-686頁に報告されている通り、角膜上皮接合ギャップは、原子間力顕微鏡AFMによって測定された。JournalofPharmaceuticalSciences、2009年、1-13頁においてダルピアズDalpiazらによって記載された技法に類似した技法が好適であると思われる。式Iの化合物は、角膜透過性の形態で眼に直接送達してもよい例えば、局所点眼剤もしくは軟膏;または盲管にインプラントした、または強膜に隣接して、あるいは眼内にインプラントした薬剤送達スポンジなどの徐放デバイスにより;眼周囲、結膜、テノン下、前房内、硝子体内、または小管内への注入。さらに本発明の薬剤は、眼内挿入デバイスまたはインプラントデバイスに製剤化できると考えられる。式Iの化合物は、眼への送達のために、約4~8のpHを有する局所眼用製剤内に組み込むことが好ましい。化合物は、水性、滅菌眼用の懸濁液または溶液を形成するために、眼科学的に許容できる保存剤、界面活性剤、増粘剤、浸透増強剤、緩衝剤、塩化ナトリウム、および水と組み合わせてもよい。眼用液剤は、生理学的に許容できる等張の水性緩衝剤液中に化合物を溶解させることによって調製してもよい。さらに、眼用液剤は、化合物の溶解を補助する眼科学的に許容できる界面活性剤を含み得る。さらに眼用液剤は、結膜嚢内の製剤保持を改善するために、ヒドロキシプロピルβ-シクロデキストリンHPβCDまたはHPCD、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、ポリビニルピロリドンなど、粘度または溶解性を増加させる薬剤を含有し得る。限定はしないが、ゲランおよびキサンタンガムなどのゲル化剤を用いることもできる。滅菌眼用軟膏製剤を調製するために、鉱油、液体ラノリン、または白色ワセリンなどの適切な媒体中、活性成分を保存剤と組み合わせてもよい。滅菌眼用ゲル製剤は、類似の眼用製剤に関して公開された製剤に従って、例えば、カルボポルcarbopol-974;保存剤および張性剤の組み合わせを組み込んでもよい。好ましい実施形態における化合物は、IOPの上昇を経験している患者におけるIOPを低下させるのに十分であって、および/またはPOAGまたはOHT患者における正常なIOPレベルを維持する量で組成物中に含有される。このような量は、本明細書において、IOPを制御または低下させるために有効な量、またはより簡単に、有効量と称される。化合物は、これらの製剤中、通常は0.05mg/ml~7.0mg/mlの量で含有されるが、0.4mg/ml~7.0mg/mlの量で含有されることが好ましい。したがって、局所の症状に対しては、熟練臨床医の支持に従い、これらの製剤の1~2滴が、1日1~4回、眼の表面に送達されるであろう。また、式Iの化合物は、限定はしないが、β-ブロッカー、プロスタグランジン類縁体、プロスタミド類、炭酸脱水酵素阻害剤、α2アゴニスト、縮瞳薬、神経保護剤、A1アゴニスト、A3アンタゴニスト、A2Aアゴニストおよびそれらの組み合わせなどの他の緑内障治療薬と組み合わせて用いることもできる。合成BCPAエステル類は、以下の手法に従って調製された:手法および分析データ:エタノール15ml中、6-クロロプリン-9H-β-D-リボフラノシド1g、3.5mmolと1R、2R---2-ベンジルオキシシクロペンチルアミン1.91g、3当量の混合物を16時間灌流し、溶液を濃縮した。得られた残渣を酢酸エチル100ml中に溶解し、水15ml×2で洗浄し硫酸ナトリウムで乾燥させた。次いで混合物を濾過し、減圧下濃縮した。得られた粗製残渣を、溶出剤として、メタノール-ジクロロメタン5:95を用いてシリカゲルカラム上で2回精製した。純粋画分を合わせて濃縮し、所望の生成物1.2gの白色泡状物を得た。化合物12R、3R、4S、5R-2-6-1R、2R-2-ベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール:融点150~152°C;1HNMRCDCl3δ1.52-2.02m,5H、2.29-2.32m,1H、3.03s,1H、3.68-3.76m,1H、3.90-3.95m,2H、4.32s,1H、4.43d,J=5.1Hz,1H、4.64s,2H、4.98-5.04m,1H、5.75d,J=7.5Hz,1H、5.83d,J=7.5Hz,1H、6.60s,1H、7.23-7.31m,6H、7.74s,1H、8.24s,1H;MSCIm/z442.2[M1]。上記の手順に従い、6-クロロプリン-9H-β-D-リボフラノシドまたは2,6-ジクロロプリン-9H-β-D-リボフラノシドと、対応する2-ベンジルオキシ-シクロペンチルアミンまたは2-ベンジルオキシ-シクロヘキシルアミンとの反応から、以下の誘導体を調製した。化合物2:2R、3R、4S、5R-2-6-1S、2S-2-ベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール:1HNMRCDCl3δ1.52-1.79m,5H、2.29-2.32m,1H、3.02s,1H、3.68-3.76m,1H、3.86-3.91m,2H、4.33s,1H、4.43d,J=4.2Hz,1H、4.64d,J=3.3Hz,2H、5.04-5.06m,1H、5.72-5.74m,1H、5.75d,J=7.2Hz,1H、6.61m,1H、7.25-7.31m,6H、7.71s,1H、8.19s,1H;MSCIm/z442.2[M1]。化合物3:2R、3S、4R、5R-2-ヒドロキシメチル5-6-1S、2S-2-4-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール:1HNMRDMSO-d6-CDCl3δ1.631.73m,4H、1.90-1.98m,1H、2.01-2.10m,1H、2.25s,1H、2.24-2.28m,2H、3.50-3.58m,1H、3.64-3.69m,1H、3.94-3.98m,2H、4.13-4.15m,1H、4.49s,2H、4.57-4.63dd,J=6.3および7.2Hz,2H、5.20d,J=4.8Hz,1H、5.41-5.46m,2H、5.88d,J=6.0Hz,1H、7.08d,J=7.8Hz,2H、7.14d,J=8.1Hz,2H、7.94s,1H、8.23s,1H、8.36s,1H;MSCIm/z456.2[M1]。化合物4:2R、3R、4S、5R-2-6-1R、2R-2-ベンジルオキシシクロヘキシルアミン-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール:1HNMRCDCl3δ1.25-1.84m,8H、2.15-2.21m,2H、2.95s,1H、3.32-3.38m,1H、3.71d,J=12.6Hz,1H、3.93d,J=12.9Hz,1H、4.31s,1H、4.41d,J=5.1Hz,1H、4.47d,J=12Hz,1H、4.64d,J=12Hz,1H、4.98-5.04m,1H、5.75d,J=7.5Hz,1H、5.80s,1H、7.18-7.28m,5H、7.75s,1H、8.22s,1H;MSCIm/z456.2[M1]。化合物5:2R、3R、4S、5R-2-6-1S、2S-2-ベンジルオキシシクロヘキシルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール:1HNMRCDCl3δ1.27-1.48m,4H、1.69-1.83m,2H、2.11-2.29m,2H、3.04s,1H、3.28-3.35m,1H、3.74d,J=10.8Hz,1H、3.94d,J=12.9Hz,1H、4.33s,2H、4.42d,J=12Hz,1H、4.43s,1H、4.63d,J=12Hz,1H、5.06s,1H、5.74d,J=7.5Hz,1H、5.78bs,1H、6.58d,J=11.1Hz,1H、7.14-7.25m,5H、7.67s,1H、8.22s,1H;MSCIm/z456.2[M1]。化合物6:2R、3S、4R、5R-2-ヒドロキシメチル-5-6-1S、2S-2-3-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール:1HNMRCDCl3δ1.54-1.58m,2H、1.77-1.91m,4H、2.28s,3H、3.46s,1H、3.66-3.71m,1H、3.87s,1H、3.91s,1H、4.28s,1H、4.37d,J=4.8Hz,1H、4.56-4.61m,3H、4.94-4.98m,1H、5.74d,J=6.9Hz,1H、5.99s,1H、7.02-7.26m,4H、7.71s,1H、8.16s,1H。化合物7:2R、3S、4R、5R-2-ヒドロキシメチル-5-6-1S、2S-2-2-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール:1HNMRCDCl3δ1.54-1.58m,1H、1.76-1.93m,5H、2.29s,3H、3.62-3.73m,1H、3.86-3.89m,1H、3.92s,1H、4.28s,1H、4.34d,J=4.8Hz,1H、4.53-4.64m,3H、4.97-4.98m,1H、5.10s,1H、5.72d,J=7.2Hz,1H、5.89s,1H、6.70s,1H、7.13-7.18m,3H、7.25-7.29m,1H、7.69s,1H、8.14s,1H。化合物8:2R、3R、4S、5R-2-6-1S、2S-2-3-フルオロベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール:1HNMRCDCl3δ1.551.62m,1H、1.77-1.93m,5H、2.28-2.34m,1H、3.56bs,1H、3.68-3.73m,1H、3.86-3.93m,2H、4.30s,1H、4.41d,J=4.2Hz,1H、4.58-4.66m,3H、5.01-5.03m,1H、5.77d,J=6.9Hz,1H、5.89s,1H、6.70s,1H、6.91-6.94m,1H、7.04d,J=8.7Hz,2H、7.20-7.25m,1H、7.72s,1H、8.14s,1H。化合物9:2R、3R、4S、5R-2-6-1S、2S-2-4-フルオロベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール:1HNMRCDCl3δ1.56-1.60m,2H、1.75-1.91m,5H、2.26-2.30m,1H、3.57bs,1H、3.69-3.73m,1H、3.84-3.94m,2H、4.30s,1H、4.41d,J=4.2Hz,1H、4.57-4.62m,3H、5.01-5.03m,2H、5.76d,J=6.9Hz,1H、5.90d,J=6.3Hz,1H、6.71s,1H、6.93-6.99m,2H、7.24-7.28m,2H、7.72s,1H、8.14s,1H。化合物10:2R、3S、4R、5R-2-ヒドロキシメチル-5-6-1S、2S-2-4-イソプロピルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール:1HNMRCDCl3δ1.20d,J=6.9Hz,6H、1.52-1.58m,1H、1.73-1.91m,4H、2.24-2.31m,2H、2.82-2.89m,1H、3.57bs,1H、3.67-3.71m,1H、3.84-3.92m,3H、4.27s,1H、4.36d,J=4.8Hz,1H、4.52-4.61m,3H、4.94-4.98m,1H、5.74d,J=7.2Hz,1H、5.96m,1H、6.76s,1H、7.14d,J=8.1Hz,2H、7.22d,J=8.1Hz,2H、7.70s,1H、8.14s,1H。化合物11:2R、3S、4R、5R-2-ヒドロキシメチル-5-6-1S、2S-2-3-ヨードベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール:1HNMRCDCl3δ1.55-1.64m,1H,1.74-1.96m,5H、2.25-2.34m,1H、3.40s,1H、3.67-3.74m,1H、3.84-3.93m,2H、4.31s,1H、4.42d,J=4.8Hz,1H、4.56-4.61m,3H、5.01-5.05dd,J=6.6および5.4Hz,1H、5.76d,J=7.2Hz,1H、5.85bs,1H、6.67d,J=9.6Hz,1H、6.98-7.03dd,J=7.5および7.8Hz,1H、7.21-2.25m,2H、7.54d,J=7.5Hz,1H、7.65s,1H、7.73s,1H、8.16s,1H。化合物12:2R、3S、4R、5R-2-ヒドロキシメチル-5-6-1S、2S-2-3-メトキシベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール:1HNMRCDCl3δ1.53-1.60m,1H、1.75-1.93m,5H、2.27-2.34m,1H、2.67-3.73m,1H、3.74s,3H、3.84-3.92m,2H、4.29s,1H、4.39d,J=4.5Hz,1H、4.59s,1H、4.97-5.01dd,J=6.6および5.4Hz,1H、5.75d,J=7.2Hz,1H、5.90bs,1H、6.64-6.78m,2H、6.86-6.87m,2H、7.19dd,J=7.8および8.1Hz,1H、7.25s,1H、7.70s,1H、8.15s,1H。化合物13:2R、3S、4S、5R-2-2-クロロ-6-1S、2S-2-3-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール:1HNMRCDCl3δ1.54-1.58m,2H、1.77-1.91m,4H、2.22-2.34m,1H、2.30s,3H、3.27s,1H、3.48s,1H、3.70-3.95m,4H、4.30s,1H、4.37d,J=4.8Hz,1H、4.54-4.77m,3H、5.03s,1H、5.74d,J=6.9Hz,1H、6.02s,1H、6.12d,J=10.8Hz,1H、7.04d,J=7.2Hz,1H、7.14-7.22m,3H、7.75s,1H。化合物14:2R、3R、4S、5R-2-2-クロロ-6-1S、2S-2-2-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール:1HNMRCDCl3δ1.54-1.91m,6H、2.222.34m,1H、2.31s,3H、3.11s,1H、3.74dd,J=11.4および12.6Hz,1H、3.87-3.96m,2H、4.31s,1H、4.39d,J=4.8Hz,1H、4.54-4.58m,3H、4.74d,J=12Hz,1H、5.03m,1H、5.74d,J=6.9Hz,1H、5.99-6.03m,2H、7.12-7.16m,4H、7.31-7.33m,1H、7.75s,1H。化合物15:2R、3R、4S、5R-2-2-クロロ-6-1S、2S-2-4-フルオロベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール:1HNMRCDCl3δ1.54-1.56m,1H、1.72-1.91m,4H、1.85-1.90m,1H、2.25-2.30m,1H、3.26s,1H,3.70-3.82m,3H、3.94d,J=12.9Hz,1H、4.31s,1H、4.38d,J=4.8Hz,1H、4.52-4.76m,3H、5.02-5.04m,1H、5.75d,J=6.9Hz,1H、5.99-6.01m,2H、6.10d,J=11.4Hz,1H、6.99t,J=8.7Hz,2H、7.30-7.33m,2H、7.77s,1H。化合物16:2R、3R、4S、5R-2-2-クロロ-6-1S、2S-2-4-イソプロピルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール:1HNMRCDCl3δ1.21d,J=6.9Hz,6H、1.54-1.58m,1H、1.70-1.91m,5H、2.262.32m,1H、2.82-2.90m,1H、3.48s,1H、3.74t,J=11.7Hz,1H、3.84s,1H、3.94d,J=12.9Hz,1H、4.30s,1H、4.38d,J=4.8Hz,1H、4.524.76m,3H、5.01-5.05m,1H、5.75d,J=6.9Hz,1H、6.01d,J=6Hz,1H、6.11d,J=11.4Hz,1H、7.16d,J=7.8Hz,2H、7.257.28m,2H、7.75s,1H。化合物17:2R、3S、4R、5R-2-ヒドロキシメチル-5-6-1R、2R-2-3-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール:1HNMRCDCl3δ1.54-1.58m,2H、1.77-1.98m,4H、2.29s,3H、3.47s,1H、3.68d,J=12Hz,1H、3.90d,J=11.7Hz,2H、4.29s,1H、4.40d,J=4.8Hz,1H、4.58s,2H、4.94-4.98m,1H、5.74d,J=6.9Hz,1H、6.01bs,1H、7.03-7.20m,4H、7.73s,1H、8.15s,1H。化合物18:2R、3S、4R、5R-2-ヒドロキシメチル-5-6-1R、2R-2-2-メチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール:1HNMRCDCl3δ1.52-1.56m,1H、1.74-1.97m,5H、2.31s,3H、3.70d,J=12.6Hz,1H、3.86-3.89m,1H、3.92s,1H、4.28s,1H、4.34d,J=4.8Hz,1H、4.53-3.90d,J=12.3Hz,2H、4.29s,1H、4.40s,1H、4.56-4.66m,3H、4.94s,1H、5.73d,J=7.2Hz,1H、6.05bs,1H、7.13s,2H、7.29-7.30m,1H、7.74s,1H、8.17s,1H。化合物19:2R、3R、4S、5R-2-6-1R、2R-2-3-フルオロベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール:1HNMRCDCl3δ1.52-1.58m,1H、1.73-1.98m,4H、2.25-2.32m,1H、3.70d,J=11.7Hz,H、3.90d,J=11.1Hz,2H、4.28s,1H、4.40d,J=4.2Hz,1H、4.61bs,3H、4.98-4.96m,1H、5.77d,J=6.9Hz,1H、6.89t,J=9Hz,1H、7.08d,J=7.8Hz,2H、7.22m,1H、7.79s,1H、8.17s,1H。化合物20:2R、3R、4S、5R-2-6-1R、2R-2-4-フルオロベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イル-5-ヒドロキシメチルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール:1HNMRCDCl3δ1.52-1.56m,1H、1.75-1.96m,4H、2.25-2.30m,1H、3.68-3.72m,1H、3.86-3.93m,2H,4.29s,1H、4.40d,J=4.2Hz,1H、4.58m,3H、4.94-4.98m,1H、5.76d,J=6.9Hz,1H、6.04s,1H、6.96t,J=8.4Hz,2H、7.25-7.28m,2H、7.78s,1H、8.15s,1H。化合物21:2R、3S、4R、5R-2-ヒドロキシメチル-5-6-1R、2R-2-4-イソプロピルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール:1HNMRCDCl3δ1.22d,J=6.9Hz,6H、1.52-1.97m,5H、2.27-2.32m,2H、2.82-2.90m,1H、3.19bs,1H、3.71d,J=13.2Hz,1H、3.92d,J=11.7Hz,2H、4.30s,1H、4.60m,2H、4.97-5.01m,1H、5.74d,J=7.2Hz,1H、5.94d,J=7.5Hz,1H、6.54s,1H、7.16d,J=8.1Hz,2H、7.26d,J=8.1Hz,2H、7.73s,1H、8.19s,1H。化合物22:2R、3S、4R、5R-2-ヒドロキシメチル-5-6-1R、2R-2-3-ヨードベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール:1HNMRCDCl3δ1.54-1.64m,1H、1.71-1.96m,5H、2.26-2.32m,1H、3.68-3.74m,1H、3.90-3.95m,2H、4.32s,1H、4.42d,J=4.8Hz,1H、4.57-4.61m,3H、4.98-5.03dd,J=5.7および6.0Hz,1H、5.76d,J=7.2Hz,1H、5.89d,J=7.8Hz,1H、6.60bs,1H、6.98-7.04dd,J=7.8および8.1Hz,1H、7.25-2.29m,2H、7.54d,J=7.5Hz,1H、7.68s,1H、7.76s,1H、8.22s,1H。化合物23:2R、3S、4R、5R-2-ヒドロキシメチル-5-6-1R、2R-2-3-メトキシベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール:1HNMRCDCl3δ1.51-1.65m,1H、1.74-1.96m,5H、2.26-2.31m,1H、2.67-3.73m,1H、3.70-3.73m,1H、3.74s,3H、3.88-3.92m,2H、4.29s,1H、4.39d,J=4.5Hz,1H、4.60s,2H、4.95-4.99dd,J=6.6および5.4Hz,1H、5.74d,J=7.2Hz,1H、5.97d,J=7.8Hz,1H、6.62bs,1H、6.75d,J=7.8Hz,2H、6.88-6.91m,1H、7.19dd,J=7.8および8.1Hz,1H、7.25s,1H、7.73s,1H、8.17s,1H。化合物24:2R、3S、4R、5R-2-ヒドロキシメチル-5-6-1R、2R-2-2,6-ジメチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール:1HNMRCDCl3δ1.6-1.9m,5H、1.95-2.1m,1H、2.27-2.31m,1H、2.38s,6H、3.20s,1H、3.71m,1H、3.902,J=13.2Hz,1H、4.30s,1H、4.41s,1H、4.53d,J=9Hz,1H、4.70d,J=10.2Hz,1H、4.96s,1H、5.70d,J=7.2Hz,1H、5.94bs,1H、6.57s,1H、6.97-7.06m,3H、7.25s,1H、7.72s,1H、8.19s,1H。化合物25:2R、3S、4R、5R-2-ヒドロキシメチル-5-6-1R、2R-2-2,5-ジメチルベンジルオキシシクロペンチルアミノ-9H-プリン-9-イルテトラヒドロフラン-3,4-ジオール:1HNMRCDCl3δ1.51-1.58m,1H、1.74-1.96m,4H、1.96-2.10m,1H、2.25s,6H、3.43s,2H、3.70s,1H、3.90d,J=12.9Hz,2H、4.28s,1H、4.39d,J=4.5Hz,1H、4.56-4.63m,2H、4.75s,1H、4.95s,1H、5.71d,J=7.2Hz,1H、6.02d,J=6.9Hz,1H、6.63s,1H、6.94d,J=7.8Hz,1H、7.01d,7.8Hz,1H、7.13s,1H、7.25s,1H、7.71s,1H、8.18s,1H。アデノシン受容体結合試験:A1、A2aおよびA3アデノシン受容体に対する化合物の選択性および効力を判定するために、結合アッセイにおいて化合物を試験した。その結果を以下の表に示す。上記の表から、化合物は強力なA1アゴニストである一方で、A2aおよびA3受容体よりもA1受容体にきわめて選択性であることを認めることができる。化合物に関するcLogP値は、主に2と3.5との間であり、このようなcLogP値では、これらの化合物がヒトの角膜バリアを通過することが予想される。眼内圧の変化に関し、ウサギにおける化合物1、11、17および18の評価ウサギの眼に対する局所投与後の化合物1、11、17および18の眼内圧IOPの変化を評価するために、正常眼圧のダッチベルテッド種Dutch-Beltedウサギを用いて試験を行った。この試験は、ウサギ8匹の群を含み、ウサギは、右眼または左眼のいずれかにHPCD対照の単回用量を受ける前に、2日間順化させた。ウサギ群のIOPを、対照の投与後、0時間目、1時間目、2時間目、4時間目および6時間目に記録した。翌日、注入用に0.9の生理食塩水で再構成したWFI中、1部のA1アゴニスト対15部のヒドロキシプロピルβ-シクロデキストリンHpβCDすなわち1:15重量/重量を含んでなる製剤として、化合物1をウサギ8匹の一群の右眼に、単回用量200mcgとして投与し、化合物1の投与後、0時間目、1時間目、2時間目、4時間目および6時間目に、IOPの測定値を記録した。次いで、ウサギの眼を洗浄し、3日後、ウサギ8匹群の三群の左眼に、単回用量200mcgを投与し、化合物11、17または18のうちの一つを投与後、0時間目、1時間目、2時間目、4時間目および6時間目に、IOPの測定値を記録した。結果を、図1a、1b、2a、および2bに示す。図1aと1bから、正常眼圧のダッチベルテッド種Dutch-Beltedウサギにおいて、化合物1が、投与2時間後に28のIOP低下を示し、投与6時間後にIOPのベースラインレベルへの復帰を示すことが認めることができる。図2aと2bは、化合物11と17が、投与後、ベースラインと比較して、IOPの有意な変化を示さないことを示している。しかし、化合物18は、投与2時間後に測定した最大すなわち20のIOP低下を示し、投与6時間後にIOPはベースラインレベルへ復帰する。さらに、A1受容体に対する選択性と効力を考えると、これらの化合物は、対象の眼における眼内圧の低下、対象の代謝速度の遅速化、痛みの処置、心臓麻痺時の心筋損傷に対する対象の心臓の保護、心不整脈、鬱血性心不全、または心筋症などの心臓血管系疾患の治療など、A1受容体のアゴニズムが望ましい病態の治療に有用であり得る。本発明およびその実施形態を詳細に説明した。しかし、本発明の範囲は、本明細書に記載された具体的な実施形態のいかなる操作、製造、組成物、化合物、手段、方法、および/または工程にも限定される意図はない。本発明の趣旨および/または本質的特徴から逸脱することなく、開示事項に対して種々の改変、置換、および変型がなし得る。したがって、本明細書に記載された実施形態と実質的に同じ機能を実施するか、または実質的に同じ結果を達成するその後の修飾、置換、および/または変型が、本発明の関連した実施形態に従って利用できることを、通常の当業者は容易に認識されるであろう。したがって、以下の請求項は、それらの範囲内に、本明細書に開示した方法、製造、組成物、化合物、手段、および/または工程に対する修飾、置換、および変型を包含することが意図されている。"