式式中、R1はC14アルキル、1個以上のフッ素原子で置換されたC14アルキル基、又はC36シクロアルキルを表し、かつR2はC14アルキル、1個以上のフッ素原子で置換されたC14アルキル基、又はC36シクロアルキルを表し、かつR3はフッ素、塩素、臭素、C14アルキル、C36シクロアルキル、C14アルコキシ、又はC36シクロアルキルオキシを表し、かつR4、R5は互いに独立に水素、フッ素、塩素、臭素、C14アルキル、又はC14アルコキシを表す。の化合物これらの互変異性体、これらの混合物及びこれらの塩を含む。R1がメチル、エチル、nプロピル、iプロピル、シクロブチル又はシクロペンチルを表し、かつR2がメチル、エチル、nプロピル又はiプロピルを表し、かつR3がフッ素、塩素、メチル、メトキシ、エトキシ、nプロポキシ又はiプロポキシを表し、かつR4がフッ素、塩素、メチル、メトキシ、エトキシ、nプロポキシ又はiプロポキシを表し、かつR5が水素、フッ素、塩素、メチル又はメトキシを表すことを特徴とする、請求項1記載の化合物。R1がiプロピル又はシクロブチルを表し、かつR2がメチルを表し、かつR3がメチル、メトキシ、エトキシ又はiプロポキシを表し、かつR4がフッ素を表し、かつR5が水素又はフッ素を表すことを特徴とする、請求項1又は2記載の化合物。請求項1~3のいずれか1項記載の式の化合物の調製方法であって、式式中、R2~R5は請求項1~3のいずれか1項に定義されたとおりであるのピラゾール誘導体を溶媒又は溶媒の混合物中で塩基の存在下で、アルキル化剤R1X式中、R1は先に定義されたとおりであり、かつXは塩素、臭素、ヨウ素又はC13アルキルSO2Oを表すと反応させて式式中、R1~R5は請求項1~3のいずれか1項に定義されたとおりであるの中間体を得、続いて、特に酸の存在下で、ピラゾール環の3位のR1O基を開裂して式のアグリコンを得ることを特徴とする、前記調製方法。式式中、R2~R5は請求項4に定義されたとおりであるのピラゾール誘導体これらの互変異性体、これらの混合物及びこれらの塩を含むを、酸及び二級アミンの存在下で式式中、R3、R4及びR5は先に定義されたとおりであるのベンズアルデヒド誘導体を式式中、R2は先に定義されたとおりであり、かつRcはメチル、エチル、nプロピル又はiプロピルであるのβケトエステル誘導体と反応させ、続いて又は同時に接触水素化し、及び工程の生成物を溶媒又は溶媒の混合物中でヒドラジンと反応させることにより調製することを特徴とする、請求項4記載の調製方法。本発明の目的は式のピラゾールOグリコシド誘導体の新規調製方法、特にその生成物が高収率及び/又は高い化学的かつジアステレオマーの純度で得られるかもしれず、かつ低い技術的費用及び高いスペース/時間歩留まりで商用規模の生成物の製造を可能にする方法を見出すことである。本発明の別の目的は前記方法の出発物質の調製方法を提供することである。本発明の更なる目的は本発明の方法における新規中間体及び出発物質に関する。本発明のその他の目的は以上の記載及び以下の記載から直接に当業者に明らかになるであろう。第一の局面において、本発明は一般式式中、R1はC14アルキル、1個以上のフッ素原子で置換されたC14アルキル基、又はC36シクロアルキルを表し、かつR2はC14アルキル、1個以上のフッ素原子で置換されたC14アルキル基、又はC36シクロアルキルを表し、かつR3はフッ素、塩素、臭素、C14アルキル、C36シクロアルキル、C14アルコキシ、又はC36シクロアルキルオキシを表し、かつR4、R5は互いに独立に水素、フッ素、塩素、臭素、C14アルキル、又はC14アルコキシを表し、かつR6、R7a、R7b、R7cは互いに独立に基:水素、カルボニル、フェニルカルボニル及びフェニルカルボニルから選ばれた意味を有するの化合物これらの互変異性体、立体異性体、これらの混合物及びこれらの塩を含むの調製方法であって、式式中、R1~R5は先に定義されたとおりであるのアグリコンを溶媒又は溶媒混合物中の式式中、R1~R5は先に定義されたとおりであり、かつQはCl、Br、I、C14アルコキシ、C14アルキルチオ、フェニルチオ、C36シクロアルキルオキシ、C14アルキルカルボニルオキシ、NRaRb式中、Ra、Rbは互いに独立にC14アルキルを表し、又はNRaRbはピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル又はNC14アルキルピペラジニルを表すであるの化合物の接触水素化により得ることを特徴とする、前記化合物の調製方法に関する。第二の局面において、本発明は式式中、R1~R5は先に定義されたとおりであるのアグリコンを溶媒又は溶媒の混合物中で式式中、Xは塩素又は塩素を表し、R6、R7a、R7b、R7cは互いに独立に基:カルボニル、フェニルカルボニル及びフェニルカルボニルから選ばれた意味を有するのグルコース誘導体と反応させ、必要により式の生成物式中、置換基R6、R7a、R7b、R7cが水素ではないを、特に好ましくは本発明の第三の局面に記載の方法により脱保護することを特徴とする、上記一般式式中、R1~R5、R6、R7a、R7b、R7cは先に定義されたとおりであるの化合物これらの互変異性体、立体異性体、これらの混合物及びこれらの塩を含むの調製方法に関する。第三の局面において、本発明は式式中、R1~R5は先に、また後に定義されるとおりであるの化合物これらの互変異性体、立体異性体、これらの混合物及びこれらの塩を含むの化合物の調製方法であって、式式中、R1~R5は先に定義されたとおりであり、かつR6、R7a、R7b及びR7cは先に、また以下に定義されるとおりであるが、それらの一つ以上が水素ではないの化合物を溶媒又は溶媒の混合物中で水素ではない置換基R6、R7a、R7b及びR7cを開裂することにより脱保護する工程を含むことを特徴とする、前記化合物の調製方法に関する。第四の局面において、本発明は式式中、R1はC14アルキル、1~3個のフッ素原子で置換されたC14アルキル基、又はC36シクロアルキルを表し、かつR2はC14アルキル、1個以上のフッ素原子で置換されたC14アルキル基、又はC36シクロアルキルを表し、かつR3はフッ素、塩素、臭素、C14アルキル、C36シクロアルキル、C14アルコキシ、又はC36シクロアルキルオキシを表し、かつR4、R5は互いに独立に水素、フッ素、塩素、臭素、C14アルキル、又はC14アルコキシを表すの化合物これらの互変異性体、立体異性体、これらの混合物及びこれらの塩を含むの調製方法であって、式式中、R1~R5は先に定義されたとおりであり、かつQはCl、Br、I、C14アルコキシ、C14アルキルチオ、フェニルチオ、C36シクロアルキルオキシ、C14アルキルカルボニルオキシ、NRaRb式中、Ra、Rbは互いに独立にC14アルキルを表し、又はNRaRbはピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル又はNC14アルキルピペラジニルを表すであるのピラゾール誘導体を溶媒又は溶媒の混合物中で接触水素化する工程を含むことを特徴とする、前記化合物の調製方法に関する。第五の局面において、本発明は式式中、R1はC14アルキル、1個以上のフッ素原子で置換されたC14アルキル基、又はC36シクロアルキルを表し、かつR2はC14アルキル、1個以上のフッ素原子で置換されたC14アルキル基、又はC36シクロアルキルを表し、かつR3はフッ素、塩素、臭素、C14アルキル、C36シクロアルキル、C14アルコキシ、又はC36シクロアルキルオキシを表し、かつR4、R5は互いに独立に水素、フッ素、塩素、臭素、C14アルキル、又はC14アルコキシを表し、かつQはC14アルコキシ、C14アルキルチオ、C36シクロアルキルオキシ、フェニルチオ、NRaRb式中、Ra、Rbは互いに独立にC14アルキルを表し、又はNRaRbはピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル又はNC14アルキルピペラジニルを表すであるの化合物これらの互変異性体、立体異性体、これらの混合物及びこれらの塩を含むの調製方法であって、式式中、R1及びR2は先に定義されたとおりであるのピラゾール誘導体をa二級アミンHQ式中、QがNRaRb式中、Ra、Rbが互いに独立にC14アルキルを表し、又はNRaRbがピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル又はNC14アルキルピペラジニルを表すを表す、又はbアルコールもしくはチオールHQ式中、QがC14アルコキシ、C14アルキルチオ、フェニルチオ又はC36シクロアルキルオキシを表す、及び二級アミンの存在下で式式中、R3、R4及びR5は先に定義されたとおりであるのベンズアルデヒド誘導体と反応させる工程を含むことを特徴とする、前記化合物の調製方法に関する。第六の局面において、本発明は式式中、R1~R5は先に定義されたとおりであるのピラゾール誘導体これらの互変異性体、立体異性体、これらの混合物及びこれらの塩を含むの調製方法であって、式式中、R2~R5は先に定義されたとおりであるのピラゾール誘導体を溶媒又は溶媒の混合物中で塩基の存在下でアルキル化剤R1X式中、R1は先に定義されたとおりであり、かつXは塩素、臭素、ヨウ素又はC13アルキルSO2Oを表すと反応させて式式中、R1~R5は先に定義されたとおりであるの中間体を得、続いて酸の存在下でピラゾール環の3位のR1O基を開裂して、式のアグリコンを得ることを特徴とする、前記誘導体の調製方法に関する。第七の局面において、本発明は式式中、R2~R5は先に定義されたとおりであるのピラゾール誘導体これらの互変異性体、立体異性体、これらの混合物及びこれらの塩を含むの調製方法であって、式式中、R3、R4及びR5は先に定義されたとおりであるのベンズアルデヒド誘導体を酸及び二級アミンの存在下で式式中、R2は先に定義されたとおりであり、かつRcはメチル、エチル、nプロピル又はiプロピルであるのβケトエステル誘導体と反応させ、続いて又は同時に接触水素化する工程、及び工程の生成物を溶媒又は溶媒の混合物中でヒドラジンと反応させる工程を含むことを特徴とする、前記誘導体の調製方法に関する。第八の局面において、本発明は方法が本発明の第五の局面に記載の方法工程を含むことを特徴とする、先に特定された一般式の化合物の調製方法に関する。第九の局面において、本発明は方法が本発明の第六の局面及び/又は第七の局面に記載の一つ又は両方の方法工程を含むことを特徴とする、先に特定された一般式の化合物の調製方法に関する。第十の局面において、本発明は式式中、R1~R5は先に定義されたとおりであり、かつQはCl、Br、I、C14アルコキシ、C14アルキルチオ、フェニルチオ、C36シクロアルキルオキシ、C14アルキルカルボニルオキシ、NRaRb式中、Ra、Rbは互いに独立にC14アルキルを表し、又はNRaRbはピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル又はNC14アルキルピペラジニルを表すであるの化合物これらの互変異性体、立体異性体、これらの混合物及びこれらの塩を含むに関する。第11の局面において、本発明は式式中、R1~R5は先に、また以下に定義されるとおりであるの化合物これらの互変異性体、立体異性体、これらの混合物及びこれらの塩を含むに関する。本発明の別の局面は式式中、R1及びR2は請求項1、21又は22に定義されたとおりであるの化合物これらの互変異性体、これらの混合物及びこれらの塩を含むに関する。特にことわらない限り、基、残基及び置換基、特にR1、R2、R3、R4、R5、R6、R7a、R7b、R7c、R7d、R11、R12、Rc、Q、X及びXは、先に、また以下に定義される。残基、置換基又は基が化合物中に数回現れる場合、それらは同じ又は異なる意味を有してもよい。例えば、意味ジアミンは二つの同じ又は異なるアルキル基を有する二級アミン、例えば、エチルイソプロピルアミンを含む。本発明の方法及び化合物、中間体並びに出発物質において、基及び置換基の下記の意味が好ましい。R1が式式中、R11はC13アルキル又は1個以上のフッ素原子で置換されたC13アルキルを表し、かつR12はHを表し、又はR11がメチルを表す場合には、R12はまたメチル基もしくはエチル基又は1個以上のフッ素原子で置換されたメチル基もしくはエチル基を表してもよく、又はR11及びR12は結合されて、それらが結合されているCH基と一緒になってC36シクロアルキル基を形成するの基を表すことが好ましい。R1がエチル、nプロピル、iプロピル、シクロブチル又はシクロペンチル、最も好ましくはiプロピル又はシクロブチルを表すことが更に好ましい。R2がメチル、エチル、nプロピル又はiプロピル、最も好ましくはメチルを表すことが好ましい。R3がフッ素、塩素、メチル、メトキシ、エトキシ、nプロポキシ又はiプロポキシ、最も好ましくはメチル、メトキシ、エトキシ又はiプロポキシを表すことが好ましい。R4がフッ素、塩素、メチル、メトキシ、エトキシ、nプロポキシ又はiプロポキシ、特にフッ素を表すことが好ましい。更に、置換基R4がフェニル環の2位の置換基であることが好ましい。R4がフェニル環の2位の置換基であり、かつフッ素を表すことが最も好ましい。R5が水素、フッ素、塩素、メチル又はメトキシ、最も好ましくは水素又はフッ素を表すことが好ましい。式の化合物では、置換基R6、R7a、R7b、R7cが互いに独立に基:水素、カルボニル、フェニルカルボニル及びベンジルカルボニルから選ばれた意味を有することが好ましい。式の化合物では、置換基R6、R7a、R7b、R7cが互いに独立に基:水素、メチルカルボニル及びエチルカルボニル、特に水素から選ばれた意味を有することが更に好ましい。式の化合物では、置換基R6、R7a、R7b、R7cが互いに独立に基:カルボニル、フェニルカルボニル及びベンジルカルボニルから選ばれた意味を有することが好ましい。式の化合物では、置換基R6、R7a、R7b、R7cが互いに独立に基:メチルカルボニル及びエチルカルボニル、特にメチルカルボニルから選ばれた意味を有することが更に好ましい。式の化合物では、置換基R6、R7a、R7b、R7c、R7dが互いに独立に基:カルボニル、フェニルカルボニル及びベンジルカルボニルから選ばれた意味を有することが好ましい。式の化合物では、置換基R6、R7a、R7b、R7c、R7dが互いに独立に基:メチルカルボニル及びエチルカルボニル、特にメチルカルボニルから選ばれた意味を有することが更に好ましい。一般式又は特別な式により先に、また以下に明記される化合物の相当する互変異性体はまた本発明のあらゆる方法及び夫々の方法又は化合物の定義の範囲内に含まれることが理解されるべきである。特にピラゾール誘導体に関して、下記の互変異性体が反応条件及び調製条件に応じて存在し得る。式中、下記の記号は化学基又は置換基水素を含むに向かっての結合を示すのに使用される以下に、本発明の方法が詳しく記載される。本発明の第一の局面によれば、式のアグリコンが反応スキームIに従って式の化合物の接触水素化により得られる。スキームI:基Qはメトキシ、エトキシ、nプロポキシ、iプロポキシ、NRaRb式中、Ra、Rbが互いに独立にメチル、エチル、nプロピルもしくはiプロピルを表し、又はNRaRbがピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル又はNC13アルキルピペラジニルを表すを表すことが好ましい。Qがメトキシ、エトキシ、nプロポキシ、iプロポキシ、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル又はNC13アルキルピペラジニル、最も好ましくはエトキシ、ピロリジニル、ピペリジニル又はモルホリニルを表すことが更に好ましい。上記合成工程において、好適な溶媒は脂肪族炭化水素、芳香族炭化水素、アルコール、脂肪族エーテル、環状エーテル、エステル、アミド型溶媒、酢酸、これらの混合物及び水とのこれらの混合物である。好適な溶媒の例はペンタン、ヘキサン、ベンゼン、トルエン、メタノール、エタノール、iプロパノール、nプロパノール、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、酢酸エチル、酢酸イソプロピル、酢酸ブチル、NMP、DMF、氷酢酸、これらの混合物及び水とのこれらの混合物である。好ましい溶媒はメタノール、エタノール、iプロパノール、nプロパノール、テトラヒドロフラン、これらの混合物及び水とのこれらの混合物である。接触水素化は一種以上の酸、特に塩酸、カルボン酸又はアルカンスルホン酸の存在下で行なわれることが好ましい。好適な酸の例は塩酸、酢酸及びトリフルオロ酢酸である。酸は式の遊離体に対し当量又は約1モルから150モルまでの量で使用されることが好ましい。HQがアルコール又はチオールである場合、酸は式の遊離体に対し当量又は約1モルから50モルまで、更に好ましくは約1モルから20モルまで、例えば、約10モルの量で使用されることが好ましい。酢酸の場合、その量が100モルまでであってもよい。Qが好ましい実施態様に従ってNRaRbから選ばれる場合、接触水素化が酸を添加しないで行なわれてもよい。別の好ましい実施態様によれば、QがNRaRbから選ばれる場合、酸が式の遊離体を基準として当量又は約1モルから120モルまでの量、例えば、ほぼ等モル量で使用されることが好ましい。接触水素化が遷移金属触媒、例えば、Pdをベースとする触媒、例えば、微細に分散されたPd、Pd木炭もしくはPd2、又はNiをベースとする触媒、例えば、微細に分散されたNi、例えば、ラネーニッケルの存在下で行なわれることが好ましい。触媒の好適な量は反応条件に従って変化してもよく、例えば、式の遊離体に対し約01重量から約50重量まで、好ましくは約1重量から約10重量の範囲である。水素化が30°Cから150°Cまで、好ましくは20°Cから100°Cまで、更に好ましくは20°Cから70°Cまで、最も好ましくは40°Cから60°Cまでの範囲の温度で有利に行なわれる。好適な水素圧力は通常大気圧にほぼ等しいか、又はそれ以上、好ましくは約1バールから20バールまで、更に好ましくは2バールから8バールまでの範囲である。水素化中に、反応混合物が撹拌されることが好ましい。水素化を完結するのに必要な時間の期間は実験により最適化し得る。通常、水素化が約30分間から約24時間まで、好ましくは約1時間から12時間までの時間の期間で行なわれる。水素化後に、触媒が、例えば、濾過により反応混合物から除去されることが好ましい。次の反応工程、即ち、式の化合物の合成は式の生成物を含む反応溶液又は式の単離された生成物を用いて行なわれてもよい。式の生成物は、例えば、溶媒を真空かつ/又は高温で除去することにより反応溶液から単離されてもよい。式の生成物はまた濃縮された反応溶液からの沈殿により、例えば、水の如き貧溶媒を添加し、例えば、濾過により懸濁液から単離することにより得られてもよい。式の遊離体式中、QがC14アルコキシ、C14アルキルチオ、フェニルチオ、C36シクロアルキルオキシ又はNRaRb式中、Ra、Rbが互いに独立にC14アルキルを表し、又はNRaRbがピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル又はNC14アルキルピペラジニルを表すを表すは、本発明の第五の局面に従って、即ち、式のピラゾール誘導体を反応スキームIIに従って、a二級アミンHQ式中、QがNRaRb式中、Ra、Rbが互いに独立にC14アルキルを表し、又はNRaRbがピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル又はNC14アルキルピペラジニルを表すを表す、又はbアルコールもしくはチオールHQ式中、QがC14アルコキシ、C14アルキルチオ、フェニルチオ又はC36シクロアルキルオキシを表す、及び二級アミンの存在下で式のベンズアルデヒド誘導体と反応させることにより得られることが好ましい。スキームII:その反応は二級アミンの存在下で行なわれる。化合物HQ式中、Qが定義されたNRaRbであるが使用される場合、付加的な二級アミンが必要ではない。HQはピロリジン、ピペリジン、モルホリン、ピペラジン及びNC13アルキルピペラジン、最も好ましくはピロリジン、ピペリジン及びモルホリンの中から選ばれることが好ましい。アミン誘導体HQは式のピラゾール誘導体と較べて等モル量又はモル過剰で使用されることが好ましい。アミンHQ対ピラゾール誘導体の好ましいモル比は約11から101までの範囲、更に好ましくは11から51までの範囲である。アルコール又はチオールHQ式中、QがC14アルコキシ、C14アルキルチオ、フェニルチオ又はC36シクロアルキルオキシを表すが使用される場合、その反応は二級アミンの存在下で有利に行なわれる。Qがメトキシ、エトキシ、nプロポキシ及びiプロポキシ、最も好ましくはエトキシの中から選ばれることが好ましい。好ましい二級アミンはジアミン又は環状二級アミン、例えば、ピロリジン、ピペリジン、モルホリン、ピペラジン、NC13アルキルピペラジンの中から選ばれる。二級アミンがピロリジン、ピペリジン、モルホリン、ピペラジン及びNC13アルキルピペラジン、最も好ましくはピロリジン、ピペリジン及びモルホリンの中から選ばれることが更に好ましい。二級アミンは触媒量、ほぼ等モル量又は更にはモル過剰で使用されてもよい。二級アミン対ピラゾール誘導体の好ましいモル比は約0051から21まで、更に好ましくは約011から151まで、最も好ましくは約1010から1510までの範囲である。アルコール又はチオールHQは式のピラゾール誘導体と較べて等モル量又はモル過剰で使用されることが好ましい。反応パートナーとしてのその機能に加えて、アルコールHQはまた溶媒として利用できることがあり、その結果、この場合にはモル過剰のHQが使用されてもよい。更に、本発明のこの反応は酸性条件下で行なわれることが好ましい。好適な酸は、例えば、C16アルキルカルボン酸これらは未置換であってもよく、又は1個以上のフッ素もしくは塩素置換基で置換されていてもよい、C16アルキルスルホン酸これらは未置換であってもよく、又は1個以上のフッ素もしくは塩素置換基で置換されていてもよい、ジカルボン酸、トリカルボン酸、メチルクロロシラン、非水性鉱酸である。好ましい酸の例は氷酢酸、トリメチルクロロシラン、塩酸水性又は、例えば、エタノールの如きアルコール中の溶液として、トリフルオロメタンスルホン酸である。酸は式のピラゾール誘導体に対し等モル量又はモル過剰で使用されることが好ましい。酸対ピラゾール誘導体の好ましいモル比は約0051から11まで、更に好ましくは約011から051までの範囲である。化合物HQが先に定義されたアルコール又はチオール誘導体である場合、酸は二級アミンの少なくともモル量で使用されることが好ましい。基QがNRaRbから選ばれる場合、その反応は酸を添加して、又は添加しないで行なわれてもよく、それにより好ましい酸及びモル比は先に示される。上記合成工程において、好適な溶媒は脂肪族炭化水素、ハロゲン化脂肪族炭化水素、芳香族炭化水素、アルコール、脂肪族エーテル、環状エーテル、アセトニトリル、アミド型溶媒、酢酸及びこれらの混合物である。好適な溶媒の例はジクロロメタン、12ジクロロエタン、メタノール、エタノール、iプロパノール、nプロパノール、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、アセトニトリル、NMP、DMF、氷酢酸及びこれらの混合物である。好ましい溶媒はメタノール、エタノール、iプロパノール、nプロパノール、テトラヒドロフラン、アセトニトリル及びこれらの混合物である。化合物HQがアルコールである場合、それは更に溶媒として利用できることがあり、こうして化学量論過剰で使用されてもよい。基QがNRaRbから選ばれる場合、特に好ましい溶媒はアセトニトリルである。式及びの遊離体は約21から12までのモル比、好ましくはほぼ等モル比で反応させられることが好ましい。合成工程は30°Cから150°Cまで、好ましくは10°Cから100°Cまで、更に好ましくは20°Cから80°Cまで、最も好ましくは30°Cから70°Cまでの範囲の温度で有利に行なわれる。反応を完結するのに必要な時間は通常約1時間から96時間までの範囲である。溶媒の選択に応じて、式の生成物は反応混合物にわずかに難溶性であり、こうして懸濁液を生成する。次の反応工程、即ち、式の化合物の合成は式の粗生成物又は単離された生成物を使用して行なわれてもよい。式の生成物は、例えば、溶媒を真空かつ/又は高温で除去することにより反応溶液から単離されてもよい。式の生成物はまた、例えば、水の如き貧溶媒を添加し、かつ/又は溶液もしくは懸濁液を冷却し、例えば、濾過により懸濁液から単離することにより濃縮反応溶液又は懸濁液からの沈殿により得られてもよい。式のベンズアルデヒド誘導体の合成操作は文献で知られており、又は有機化学で公知の方法と同様にして行なわれてもよい。式のピラゾール誘導体は反応スキームIIIに従って式のピラゾール誘導体の脱水素により得られることが好ましい。スキームIII:脱水素は酸化剤、例えば、H2O2、無機過酸化物、ペルオキソモノ硫酸又はその塩、ペルオキソジ硫酸又はその塩、過カルボン酸、ペルオキソホウ酸塩等を使用して行なわれることが好ましい。好ましい酸化剤はH2O2又は過酢酸である。H2O2は、例えば、3~90重量、好ましくは10~70重量のH2O2の含量で、水溶液として使用されることが好ましい。酸化剤の好ましい量は式の遊離体に対し、ほぼ等モル量又はモル過剰、例えば、11から21まで、更に好ましくは1010から1310までの範囲のモル比である。上記合成工程によれば、式の遊離体が好適な溶媒又は溶媒の混合物に溶解又は懸濁される。好適な溶媒の例はカルボン酸、例えば、酢酸又はその水性混合物である。発熱反応のために、酸化剤は、例えば、30分から24時間までの範囲の時間の期間にわたって好ましくは連続的又は少しづつ溶液又は懸濁液に添加される。必要によりその反応混合物は冷却されてもよい。その反応は0°Cから130°Cまでの範囲、更に好ましくは10°Cから90°Cまでの範囲、更に好ましくは20°Cから80°Cまでの範囲の温度で行なわれることが好ましい。その反応は通常1~24時間以内に完結される。式の最終生成物は、例えば、好ましくは0~20°Cの温度範囲で反応混合物に水を添加し、又は反応混合物を水に注ぎ、必要により好適な塩基、例えば、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム又は水酸化アンモニウム水溶液を使用することにより、反応混合物を5から9までの範囲のpH、好ましくは約7のpHに中和し、固体生成物を、例えば、濾過により、水性反応混合物から除去することにより固体形態で得られてもよい。反応混合物が中和されない場合、生成物は、例えば、酢酸塩として、塩形態で得られてもよい。また、脱水素は触媒により、好ましくは遷移金属触媒、例えば、Pdをベースとする触媒、例えば、微細に分散されたPd又はPd木炭の存在下で行なわれる。接触脱水素は化学的に不活性の溶媒又は溶媒混合物、例えば、脂肪族又は芳香族炭化水素、例えば、トルエン中で高温、例えば、約80°Cから240°Cまで、好ましくは約100°Cから200°Cまでの範囲で行なわれることが好ましい。生成物は、好ましくは触媒を、例えば、濾過により除去した後に、当業界で公知の方法を使用して、反応液から単離されてもよい。R1が式式中、R11はC13アルキル又は1個以上のフッ素原子で置換されたC13アルキルを表し、かつR12はHを表し、又はR11がメチルを表す場合には、R12はメチル基もしくはエチル基又は1個以上のフッ素原子で置換されたメチル基もしくはエチル基を表してもよく、或いはR11及びR12は結合されて、それらが結合されているCH基と一緒になってC36シクロアルキル基を形成するの基を表す場合、式のピラゾール誘導体は反応スキームIVに従って式のピラゾール誘導体を式のアルデヒド又はケトンと反応させ、その後に、又は同時に還元により得られることが好ましい。スキームIV:置換基R11は好ましくはメチル、エチル、nプロピル又はiプロピルを表し、かつ置換基R12はHを表し、またR11がメチル又はエチルを表す場合には、R12はまたメチル又はエチルを表してもよく、R11及びR12は結合されて、それらが結合されているC原子と一緒になってシクロブチル環又はシクロペンチル環を形成してもよい。両方の置換基R11及びR12がメチルを表し、又はそれらが結合されてシクロブチル環を形成することが最も好ましい。式の遊離体の塩形態が使用される場合、式の中性形態が塩基、例えば、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム又は水酸化アンモニウムを、好ましくはアルコールもしくは水中の溶液として、又はエタノール中のアルコレート、特にアルカリ金属アルコレート、例えば、ナトリウムエタノレートとして添加することにより得られてもよい。その中和工程及び合成工程はinsituで行なわれてもよく、又は式の遊離体の中性形態が前もって得られてもよい。スキームIVによる上記反応は当業者に知られている還元的アミン化の条件で行なわれることが好適である。この合成工程によれば、式及びの反応体が好適な溶媒又は溶媒の混合物に溶解又は懸濁される。好ましい溶媒はアルコール、エーテル又は水とのこれらの混合物、例えば、メタノール、エタノール、nプロパノール、iプロパノール、これらの混合物又は水とのこれらの混合物である。式の遊離体、例えば、アセトンは溶媒として利用できることがあり、こうして化学量論過剰で使用されてもよい。式の遊離体及び式の遊離体の好ましいモル比は11から15までの範囲、更に好ましくは11から13までの範囲、更に好ましくは1015から1025までの範囲である。還元は接触水素化として、又は水素化物、特にホウ水素化物、例えば、トリアセトキシホウ水素化ナトリウムもしくはシアノホウ水素化ナトリウムを使用する還元として行なわれることが好ましい。反応溶液又は懸濁液が好ましくは遷移金属触媒、例えば、Pdをベースとする触媒、例えば、微細に分散されたPd又はPd木炭の存在下で接触水素化される。触媒の好適な量は反応条件に従って変化してもよく、例えば、式の遊離体に対し01重量から50重量まで、好ましくは1重量から20重量までの範囲にある。水素化は30°Cから150°Cまで、好ましくは20°Cから100°Cまで、更に好ましくは20°Cから80°Cまで、最も好ましくは40°Cから70°Cまでの範囲の温度で有利に行なわれる。好適な水素圧力は通常大気圧にほぼ等しく、又はそれ以上、好ましくは約1バールから20バールまで、更に好ましくは2バールから8バールまでの範囲である。水素化中に、反応混合物が撹拌されることが好ましい。水素化後に、触媒が、例えば、濾過により、反応混合物から除去されることが好ましい。次の反応工程、即ち、式の化合物の合成が式の生成物を含む反応溶液又は式の単離された生成物を使用して行なわれてもよい。式の生成物は、例えば、溶媒を真空かつ/又は高温で除去することにより反応溶液から単離されてもよい。加えて、生成物はエタノール中の酸、例えば、塩酸を生成物の溶液に添加し、続いて、例えば、冷却及び/又は種結晶の接種により支持される、結晶化、そして最後に沈殿の単離により、塩形態を経由して、例えば、塩化物として精製されてもよい。式のピラゾール誘導体は反応スキームVに従って式のアクリル酸エステル誘導体を溶媒又は溶媒の混合物中でヒドラジンと反応させることにより得られることが好ましい。スキームV:置換基Rcは必要により置換されていてもよいC16アルキル、好ましくはメチル、エチル、nプロピル又はiプロピル、好ましくはメチル又はエチルを表す。原則として、この反応は当業者に知られている。例えば、クロトン酸エチルエステルとヒドラジンの縮合がHolan、GeorgeらBioorgMedChemLett6119967780により記載されている。式のアクリル酸エステル誘導体は好適な溶媒又は溶媒の混合物、例えば、アルコール、脂肪族エーテル、環状エーテル、及びこれらの混合物に溶解されることが好ましい。好適な溶媒の例はメタノール、エタノール、iプロパノール、nプロパノール、ジエチルエーテル、tertブチルメチルエーテル、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、ジオキサン及びこれらの混合物又は一種以上のこれらの溶媒と水の溶液である。好ましい溶媒はエタノール、iプロパノール、これらの混合物又はこれらの水性混合物である。ヒドラジンは水中の溶液、例えば、ヒドラジン一水和物として、又はアルコール、例えば、メタノール、エタノール、iプロパノール、これらの混合物もしくは一種以上のこのようなアルコールと水の混合物中で有利に使用される。式のアクリル酸エステル誘導体とヒドラジンの好ましいモル比は11から12まで、更に好ましくは1010から1015までの範囲、更に好ましくは1010から1012までの範囲である。その発熱反応中に、ヒドラジンが、例えば、15分から24時間までの範囲の時間の期間にわたって好ましくは連続的又は少しづつアクリル酸エステル誘導体の溶液に添加される。必要により、その反応混合物が冷却されてもよい。その反応は好ましくは0°Cから130°Cまでの範囲、更に好ましくは20°Cから100°Cまでの範囲、更に好ましくは40°Cから90°Cまでの範囲の温度で行なわれる。式の最終生成物は、例えば、真空かつ/又は高温での蒸発により、溶媒を除去することにより得られてもよい。加えて、又は別途、最終生成物は塩の形態、例えば、そのハロゲン化水素酸塩、例えば、塩酸塩の形態で結晶化により精製されてもよい。この目的のために、エタノール又はiプロパノール中の酸、例えば、塩酸が生成物の溶液に添加される。結晶化は、例えば、冷却及び/又は種結晶による接種により支持されてもよく、最終的に沈殿が単離される。好ましい実施態様によれば、この反応工程がアルコール、特にiプロパノール中で行なわれ、ヒドラジン、特にヒドラジン水和物の水溶液が使用される。反応後又は反応中に、水が共沸蒸留により反応混合物から除去されることが好ましい。生成物が上記のように、特に塩形態、好ましくは塩化物を沈殿させることにより、例えば、エタノール中の塩酸の溶液を添加することにより有利に得られる。式の化合物は前記のような式のアグリコンを反応スキームVIaに従って式のグルコース誘導体と反応させることにより得られることが好ましい。スキームVIa:式及びの化合物において、置換基R6、R7a、R7b、R7cは互いに独立にカルボニル、フェニルカルボニル及びベンジルカルボニルからなる群から選ばれることが好ましい。置換基R6、R7a、R7b、R7cは互いに独立に基:メチルカルボニル及びエチルカルボニル、特にメチルカルボニルから選ばれた意味を有することが更に好ましい。置換基Xは臭素原子を表すことが好ましい。置換基R1~R5は先に定義されたとおりである。第一の実施態様によれば、この方法工程が式及びの出発物質に鑑みて充分な溶解性特性を示す溶媒又は溶媒の混合物中で好適な塩基の存在下で行なわれてもよい。このような性質を有する好ましい有機溶媒はケトン、エーテル、環状エーテル、アセトニトリル、及びこれらの混合物である。好ましい有機溶媒の例はアセトン、メチルエチルケトン、ジエチルケトン、シクロヘキサノン、シクロペンタノン、アセトニトリル、THF、NMP、DMF、及びこれらの混合物である。好適な塩基は特に炭酸塩、例えば、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸銀又は炭酸カドミウムである。好ましい第二の実施態様によれば、この方法工程が、好ましくは相移動条件下で、二つの液相を含む反応混合物中で行なわれる。2相溶媒系及び一種以上の相間移動触媒が使用されることが有利である。第一相の好ましい溶媒は非プロトン性有機溶媒、特に芳香族炭化水素例えば、ベンゼン、クロロベンゼン、トリフルオロメチルベンゼン、トルエン、キシレン、アルカン例えば、ペンタン、ヘキサン、ヘプタン、オクタン、ハロゲン化アルカン例えば、CH2Cl2、CHCl3、ClCH2CH2Cl、エーテル例えば、2メチルテトラヒドロフラン、エステル例えば、酢酸イソプロピル、及びこれらの混合物である。第一相の特に好ましい溶媒は塩素化C13アルカンこれは更に一つ以上のフッ素置換基を有してもよい、最も好ましくはCH2Cl2を含む。第二相は水又はプロトン性溶媒の水性混合物であることが好ましい。第二相の最も好ましい溶媒は水である。第一溶媒相の容積対第二相の容積の好ましい比は110から101までの範囲、更に好ましくは15から51までの範囲、最も好ましくは15から21までの範囲である。好ましい相間移動触媒は四級アンモニウムカチオン、例えば、テトラアルキルアンモニウム化合物、NアリールNトリアルキルアンモニウム化合物、NアリールアルキルNトリアルキルアンモニウム化合物を有し、この場合、アルキル残基は同じであってもよく、また異なっていてもよい。例はテトラメチルアンモニウム化合物、テトラエチルアンモニウム化合物、テトラブチルアンモニウム化合物又はベンジルトリメチルアンモニウム化合物である。最も好ましい相間移動触媒はテトラブチルアンモニウム化合物、特に無機酸とのテトラブチルアンモニウム塩、例えば、塩化テトラブチルアンモニウム、臭化テトラブチルアンモニウム、硫酸水素テトラブチルアンモニウム等である。相間移動触媒の好ましい量は使用される溶媒の種類及びそれらの量に依存し、通常の実験により決められる。通常、式の出発物質1モル当り、001モルから10モルまで、更に好ましくは002モルから05モルまで、例えば、約005モルの量の相間移動触媒が使用される。第二溶媒相は塩基化又は緩衝されることが有利である。その反応中また後に、水性溶媒相の好ましいpH値は約10以上、特に約11以上、更に好ましくは約12以上、最も好ましくは約11から約15までの範囲、最も好ましくは約12から約14までの範囲である。pH値は有利には、好ましくは水酸化物、炭酸塩、リン酸塩及び/又はホウ酸塩からなる群から選ばれる、少なくとも一種の塩基化試薬の添加により所望の塩基性pH範囲に保たれることが有利である。相当するアルカリ塩、例えば、炭酸ナトリウム、水酸化ナトリウム、炭酸カリウム、水酸化カリウム及び/又はホウ酸ナトリウムが好ましい。塩基化試薬は、例えば、水酸化ナトリウム水溶液又は水酸化カリウム水溶液として、水溶液の形態で添加されることが有利である。式の遊離体及び式の遊離体の好ましいモル比は51から12までの範囲、更に好ましくは31から11までの範囲、更に好ましくは2010から1010までの範囲である。式の化合物との化合物の反応に好ましい温度範囲は約0°Cから50°Cまで、更に好ましくは約5°Cから45°Cまでの範囲、最も好ましくは約15°Cから40°Cまでの範囲である。その反応は発熱性であるので、反応混合物の冷却が必要になるかもしれない。反応条件に応じて、反応が通常30分から48時間まで、好ましくは2時間から24時間までの時間の期間にわたって行なわれる。その反応の終点は、例えば、HPLCにより、式の残存化合物の量により検出し得る。式の化合物は当業者に公知の方法により反応混合物から単離されてもよい。例えば、反応が水相及び有機相を伴う相移動条件下で行なわれた場合、水相が分離され、有機溶媒又は有機溶媒の混合物で抽出され、有機相が合わされ、水又は水溶液、好ましくは酸性水溶液で洗浄され、最後に乾燥され、溶媒が減圧かつ/又は高温で蒸発により除去されて式の化合物を得る。本発明の第三の局面による下記の反応工程において、式の化合物式中、置換基R6、R7a、R7b、R7cの一つ以上が水素ではないが、反応スキームVIbに従って脱保護されて式の最終生成物を得る。スキームVIb:この反応工程は先の反応工程の粗生成物又は反応混合物を使用して行なわれることが好ましい。また、式の単離され、必要により精製されてもよい生成物が使用される。脱保護に適した方法は当業者に公知である。例えば、アシル保護基は水性溶媒、例えば、水、イソプロパノール/水、酢酸/水、テトラヒドロフラン/水又はジオキサン/水中で、酸、例えば、トリフルオロ酢酸、塩酸又は硫酸の存在下で加水分解で開裂されてもよい。アシル保護基はアルコラート、特にC14アルコラート、例えば、エタノール中のナトリウムエタノレート又はカリウムtブトキシドを使用して開裂されることが好ましく、それにより水の不在が好ましい。好適な溶媒はアルコール、例えば、メタノール、エタノール又はnプロパノールである。この脱保護はエステル交換として行なわれることが好ましいので、ほんの触媒量のアルコラート、好ましくは式の遊離体に対し約01モルから50モルまで、更に好ましくは約1モルから20モルまでが必要とされることが有利である。好適な温度は0°C~反応混合物の沸点、好ましくは5°C~40°Cである。その反応は通常1~48時間以内に完結される。反応の完結後に、反応混合物が、例えば、酢酸を使用することにより中和され、又はわずかに酸性にされることが好ましく、溶媒が減圧かつ/又は高温における蒸留により除去されてもよい。式の生成物は樹脂状の固体として得られる。式のグルコース誘導体式中、Xが塩素原子又は臭素原子を表すは当業者に知られ、また文献に記載されている方法により得られてもよい。式のグルコース誘導体は反応スキームVIIに従って式の保護されたグルコース誘導体を溶媒又は溶媒の混合物中でHBrと反応させることにより得られることが好ましい。スキームVII:式及びの化合物において、置換基R6、R7a、R7b、R7c及びR7dは、適用可能な場合に、互いに独立にカルボニルからなる群から選ばれることが好ましい。置換基R6、R7a、R7b、R7c及びR7dは、適用可能な場合に、互いに独立に基:メチルカルボニル及びエチルカルボニル、特にメチルカルボニルから選ばれた意味を有することが更に好ましい。置換基Xは臭素を表すことが好ましい。この反応工程は溶媒又は溶媒の混合物中で行なわれることが好ましい。好適な溶媒は脂肪族炭化水素、ハロゲン化脂肪族炭化水素、芳香族炭化水素及びこれらの混合物であることが好ましい。好適な溶媒の例はペンタン、ヘキサン、ジクロロメタン、12ジクロロエタン、ベンゼン、トルエン、キシレン、及びこれらの混合物である。好ましい溶媒はジクロロメタン、ベンゼン、トルエン、キシレン又はこれらの混合物、特にジクロロメタン又はトルエンである。この反応工程の好ましい実施態様によれば、式の出発物質が溶媒又は溶媒の混合物に溶解又は懸濁され、HX又はHXの溶液が添加される。HXがHBrである場合、好ましい溶液は酢酸中のHBr、例えば、酢酸中のHBrの30の溶液である。HXの好適な量は式の保護されたグルコースに対しほぼ等モル又はモル過剰である。HX対式のグルコース誘導体のモル比は好ましくは約11から101までの範囲、更に好ましくは約21から61までの範囲である。反応混合物中の水の量、例えば、HXの吸湿性溶液の水の含量を除去するために、水を化学的に結合又は除去する化合物、例えば、無水酢酸を添加することが有利である。その反応は好ましくは0°Cから40°Cまで、最も好ましくは10°Cから30°Cまでの範囲の温度で行なわれる。通常、その反応は10分から12時間までの時間の期間で完結される。式の生成物は当業界で公知の方法により反応混合物から単離されてもよい。例えば、水と混和性ではなく、又はほんのわずかに混和性の溶媒又は溶媒の混合物の場合、反応混合物が水及び/又は飽和塩化ナトリウム溶液で洗浄されてもよく、過剰の酸が、特に合わされた有機相を塩基性水溶液、例えば、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄することにより、中和されてもよく、最後に溶媒が真空で蒸発されてもよい。生成物は単離され、結晶化により、好ましくは好適な溶媒を使用することにより、例えば、生成物をtertブチルメチルエーテルに溶解し、次いでメチルシクロヘキサンを添加することにより精製されてもよい。また、スキームVIaによる以下の反応工程が式の粗生成物これは前もって中和されることが有利であるを使用して行なわれる。例えば、反応混合物が塩基性水溶液で洗浄され、中和された有機相が乾燥される。本発明の第六の局面に相当する別の実施態様において、式のピラゾール誘導体は反応スキームVIIIに従って式のピラゾール誘導体を溶媒又は溶媒の混合物中で塩基の存在下でアルキル化剤R1X式中、R1は先に定義されたとおりであり、かつXは塩素、臭素、ヨウ素又はC13アルキルSO2Oを表すと反応させて式の中間体を得、続いて、特に酸の存在下で、ピラゾール環の3位のR1O基を開裂して式のアグリコンを得ることにより得られてもよい。スキームVIII:スキームVIIIの式中、置換基R1~R5は先に定義されたとおりである。R1がメチル、エチル、nプロピル、iプロピル、シクロブチル又はシクロペンチル、最も好ましくはiプロピル又はシクロブチルを表すことが好ましい。基Xは臭素であることが好ましい。式のピラゾール誘導体が塩基、好ましくは強塩基の存在下でアルキル化剤R1Xと反応させられる。好適な強塩基はアルカリの水酸化物、アルコラート、水素化物からなる群から選ばれる。好ましい強塩基の例は水酸化ナトリウム及び水酸化カリウムである。ピラゾール基のO原子はまた少なくとも部分的にアルキル化されるので、モル過剰のアルキル化剤が使用されることが有利である。式の遊離体と較べてのアルキル化剤の好ましいモル比は約21以上、更に好ましくは21から81までの範囲、例えば、31から51までの範囲である。有利に使用される塩基のモル量はアルキル化剤の量とほぼ同じである。それ故、モル過剰の塩基が使用されることが有利である。式の遊離体と較べての塩基の好ましいモル比は約21以上、更に好ましくは21から81までの範囲、例えば、31から51までの範囲である。上記アルキル化工程に従って、式の遊離体及び強塩基が好適な溶媒又は溶媒の混合物に溶解又は懸濁される。好適な溶媒は極性溶媒又はこれらの混合物であり、これらは出発物質、アルキル化剤R1X及び塩基に鑑みて充分な溶解性特性を示す。好適な溶媒は脂肪族エーテル、環状エーテル、アミド型溶媒、及びこれらの混合物からなる群から選ばれてもよい。好ましい溶媒の例はNMP、DMF、DMA、及びこれらの混合物である。次いでアルキル化剤又はその溶液が一度に、又は有利には、例えば、5分から4時間までの期間内の、時間の期間にわたって反応混合物に添加されることが好ましい。その反応は好ましくは20°Cから50°Cまで、更に好ましくは10°Cから40°Cまで、最も好ましくは5°Cから35°Cまでの範囲の温度で行なわれる。反応の終点は、例えば、薄層クロマトグラフィー又はHPLCにより検出し得る。反応条件に応じて、反応は通常30分から48時間まで、好ましくは2時間から24時間までの時間の期間で行なわれる。式の生成物は当業者に公知の方法により反応混合物から得られてもよい。更なる精製は通常必要ではない。特に、反応が副生物、例えば、ピラゾール環の2位でアルキル化されている誘導体を生じる場合、このような副生物はこの反応工程の終了時に除去されることを必ずしも必要としない。反応生成物を得る方法の例によれば、反応混合物が冷水に注がれ、有機溶媒、例えば、脂肪族又は芳香族炭化水素、例えば、トルエンが添加される。水相が酸、例えば、濃塩酸を使用して中和され、又はわずかに酸性にされる。有機相が分離され、必要により水相が有機溶媒で再度抽出される。合わされた有機相が水及び/又は飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄され、乾燥されてもよい。式の生成物が有機溶媒を、好ましくは真空かつ/又は高温で、除去することにより得られてもよい。式のアグリコンを得るために、置換基R1Oは化合物のピラゾール環の3位で開裂される必要がある。開裂は酸の存在下で、更に好ましくは強酸、例えば、HCl、HBr、HI、H2SO4、又はアルキルスルホン酸、例えば、メタンスルホン酸これは、例えば、水溶液として添加されるの存在下で行なわれることが好ましい。モル過剰の酸が使用されることが有利である。式の遊離体と較べての酸の好ましいモル比は約21以上、更に好ましくは21から401までの範囲、例えば、41から201までの範囲である。式の遊離体及び酸が好適な溶媒又は溶媒の混合物に溶解又は懸濁される。好適な溶媒は、例えば、水、アルコール、カルボン酸、及びこれらの混合物、特に水、エタノール、酢酸である。酸は水、アルコール又はこれらの混合物中の溶液の形態で使用されることが好ましく、この場合、酸性溶液が溶媒として利用できることがあり、その結果、一層少ない付加的な溶媒が必要とされ、又は付加的な溶媒が必要とされないかもしれない。その反応は好ましくは40°Cから180°Cまで、更に好ましくは60°Cから160°Cまで、最も好ましくは80°Cから160°Cまでの範囲の温度で行なわれる。反応は密閉反応器又はオートクレーブ中で行なわれることが好ましい。その反応の終点は、例えば、薄層クロマトグラフィー又はHPLCにより検出し得る。反応条件に応じて、反応は通常15分から24時間まで、好ましくは1時間から12時間までの時間の期間で行なわれる。生成物は結晶化により反応混合物から得られてもよい。溶媒の型及び量は反応体が反応温度で溶解されるように選ばれることが好ましい。次いで反応混合物の冷却後に、生成物が沈殿するかもしれず、それにより結晶化を開始するための付加的な手段、例えば、種結晶による接種及び/又は貧溶媒の添加が使用されてもよい。結晶が、例えば、濾過により単離されてもよく、好適な溶媒、例えば、アルコール、例えば、イソプロパノール中で洗浄されてもよく、必要によりその後に乾燥されてもよい。本発明の第七の局面によれば、式のピラゾール誘導体が式のベンズアルデヒド誘導体を酸及び二級アミンの存在下で式のβケトエステル誘導体と反応させ、続いて、又は同時に接触水素化し、そして工程の生成物を溶媒又は溶媒の混合物中でヒドラジンと反応させることにより得られてもよい。スキームIX:基Rcはメチル、エチル、nプロピル又はiプロピル、好ましくはメチル又はエチルを表す。基R2はメチル、エチル、nプロピル又はiプロピル、最も好ましくはメチルを表すことが好ましい。式XIIの好ましい化合物はメチルアセトアセテートである。上記スキームによる最初の反応工程において、式のベンズアルデヒド誘導体が酸及び二級アミンの存在下で式のβケトエステル誘導体と反応させられる。この反応工程は当業者に知られているクネーベナーゲル反応の条件で行なわれることが好適である。式のベンズアルデヒド対式のβケトエステルのモル比は好ましくは約21から12まで、更に好ましくは約131から113までの範囲、特に当モルである。好適な酸はカルボン酸、及びこれらの混合物、例えば、酢酸である。酸対式のベンズアルデヒド誘導体のモル比は好ましくは約21から約081まで、更に好ましくは約151から約11までである。ほぼ当モル量の酸及びベンズアルデヒド誘導体が使用されることが最も好ましい。好適な二級アミンはジアミン、少なくとも一つの二級アミン基を有する飽和又は不飽和複素環、例えば、ジメチルアミン、エチルメチルアミン、ジエチルアミン、ジイソプロピルアミン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、Nピペラジン、及びこれらの混合物である。好ましいアミンはピペリジン及びピロリジンである。二級アミン対式のベンズアルデヒド誘導体のモル比は好ましくは約0051から約11まで、更に好ましくは約011から約071まで、最も好ましくは約0151から約051までである。その反応は付加的な溶媒を使用しないで、又は溶媒もしくは溶媒の混合物中で行なわれてもよい。好適な溶媒は芳香族溶媒、エーテル、アルカン、シクロアルカン、アルコール、又はこれらの混合物である。好ましい実施態様によれば、付加的な溶媒が使用されない。この反応工程の好ましい実施態様によれば、式のベンズアルデヒド誘導体、式のβケトエステル誘導体及び酸が、必要により一種以上の溶媒とともに、混合される。二級アミンが反応混合物に添加され、それにより、必要とされる場合に、反応混合物が冷却されてもよい。その反応は好ましくは10°Cから80°Cまで、更に好ましくは0°Cから60°Cまで、更に好ましくは10°Cから40°Cまでの範囲の温度で行なわれる。反応を完結するために、通常30分から48時間まで、特に2時間から24時間までの時間の期間が必要とされる。式の中間体は単離されてもよく、必要とされる場合に、当業界で公知の方法を使用して精製されてもよい。以下の反応工程において、式の中間体が接触水素化される。その水素化は、例えば、先の反応工程の反応混合物を使用して、先の反応工程の生の生成物を用いて行なわれることが好ましい。接触水素化は最初の反応工程の完結後に、又は最初の反応工程と同時に、即ち、水素化中に最初の反応工程の反応が依然として起こっているかもしれないので、最初の反応工程の反応が完結されていない時に、行なわれてもよい。接触水素化の工程に関して、先の合成工程によれば好適又は好ましいと記載されているこれらの溶媒又はこれらの混合物が使用し得る。一般に好適な溶媒は脂肪族炭化水素、芳香族炭化水素、アルコール、脂肪族エーテル、環状エーテル、及びこれらの混合物である。好適な溶媒の例はペンタン、ヘキサン、ベンゼン、トルエン、メタノール、エタノール、iプロパノール、nプロパノール、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン及びこれらの混合物である。好ましい溶媒はメタノール、エタノール、iプロパノール、nプロパノール、テトラヒドロフラン及びこれらの混合物である。先の反応工程において付加的な溶媒が使用されなかった場合、接触水素化が行なわれる前に一種以上の溶媒が添加されることが好ましい。接触水素化は遷移金属触媒、例えば、Pdをベースとする触媒、例えば、微細に分散されたPdもしくはPd木炭、又はNiをベースとする触媒、例えば、微細に分散されたNi、例えば、ラネーニッケルの存在下で行なわれることが好ましい。触媒の好適な量は反応条件に従って変化してもよく、例えば、式の遊離体又は式の中間体に対し約01重量から約50重量まで、好ましくは約1重量から約10重量までの範囲にある。それ故、先の合成工程の終了時に、又は、水素化が最初の反応工程と同時に行なわれている場合には、先の合成工程中に、もしくはその開始時に、適当な量の触媒及び必要により付加的な溶媒又は溶媒の混合物が反応混合物に添加される。また、式の単離された中間体が溶媒又は溶媒の混合物に溶解され、触媒がそれに添加される。水素化は10°Cから150°Cまで、好ましくは20°Cから100°Cまで、更に好ましくは20°Cから80°Cまで、最も好ましくは40°Cから70°Cまでの範囲の温度で行なわれることが有利である。好適な水素圧力は通常ほぼ大気圧以上、好ましくは約1バールから20バールまで、更に好ましくは2バールから8バールまでの範囲である。水素化中に、反応混合物が撹拌されることが好ましい。水素化を完結するのに必要な時間の期間は実験により最適化し得る。通常、水素化は約30分から約24時間まで、好ましくは約1時間から12時間までの時間の期間で行なわれる。水素化後に、触媒が、例えば、濾過により、反応混合物から除去されることが好ましい。式の水素化の生成物は単離されてもよく、必要とされる場合には、当業界で公知の方法を使用して精製されてもよい。以下の最終の反応工程において、式の中間体がヒドラジンと反応させられて式の生成物を得る。この反応工程は、例えば、好ましくは触媒が反応混合物から除去された後に、先の反応工程の反応混合物を使用して、生の生成物を用いて行なわれることが好ましい。また、式の単離された生成物が使用される。この反応工程の好適な溶媒又は溶媒の混合物はアルコール、脂肪族エーテル、環状エーテル、これらの混合物及び水との一種以上のこれらの溶媒の混合物である。好適な溶媒の例はメタノール、エタノール、iプロパノール、nプロパノール、ジエチルエーテル、tertブチルメチルエーテル、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、これらの混合物又は水との一種以上のこれらの溶媒の溶液である。好ましい溶媒は先の反応に使用されたような溶媒、特にイソプロパノールである。先の反応工程の反応混合物即ち、式の単離された生成物ではないが使用される場合、付加的な溶媒が必要とされないかもしれない。ヒドラジンは水中の溶液、例えば、ヒドラジン一水和物として、又はアルコール、例えば、メタノール、エタノール、iプロパノール、これらの混合物もしくは水との一種以上のこのようなアルコールの混合物中で使用されることが有利である。式の中間体又は式の遊離体に関する及びヒドラジンの好ましいモル比は11から12まで、更に好ましくは1010から1015までの範囲、更に好ましくは1010から1012までの範囲である。それ故、先の合成工程の終了時に、適当な量のヒドラジン及び必要により付加的な溶媒又は溶媒の混合物が反応混合物に添加される。また、式の単離された中間体が溶媒又は溶媒の混合物に溶解され、ヒドラジンがそれに添加される。発熱反応のために、ヒドラジンの添加は、例えば、30分から24時間までの範囲の、時間の期間にわたって連続的に、又は少しづつ行なわれることが好ましい。必要により、反応混合物が冷却されてもよい。反応は好ましくは0°Cから140°Cまでの範囲、更に好ましくは20°Cから110°Cまでの範囲、更に好ましくは40°Cから90°Cまでの範囲の温度で行なわれる。その反応を、例えば、1時間から24時間までの時間の追加の期間にわたって、例えば、15°Cから40°Cまでの範囲の、低温で完結することが有利であるかもしれない。式の最終生成物はそれを、例えば、濾過により、液相から単離することにより反応混合物又は懸濁液から固体又は沈殿として得られることが有利である。固体は、例えば、それを好適な溶媒、例えば、この反応工程の初めに記載された溶媒中で洗浄することにより精製されてもよい。また、生成物は、例えば、真空かつ/高温における蒸発により、溶媒を除去することにより得られてもよい。加えて、又は別途、最終生成物は結晶化により精製されてもよい。本発明の全ての反応水素化を伴う反応ではないは、大気圧で行なわれることが好ましい。これらの方法工程は圧力に影響されやすくないので、それらはわずかに減圧又は高圧でも行ない得る。更に、本発明の全ての反応工程は不活性雰囲気下で、例えば、窒素又はアルゴン中で行なわれることが好ましい。式VIの好ましい化合物は式VI1及びVI2これらの互変異性体及び混合物を含むから選ばれる。本発明はまた式式中、R1~R5及びQは先に定義されたとおりであるの化合物に関する。R1は好ましくはメチル、エチル、nプロピル、iプロピル、シクロブチル又はシクロペンチル、最も好ましくはiプロピル又はシクロブチルを表す。R2は好ましくはメチル、エチル、nプロピル又はiプロピル、最も好ましくはメチルを表す。R3は好ましくはフッ素、塩素、メチル、メトキシ、エトキシ、nプロポキシ又はiプロポキシ、最も好ましくはメチル、メトキシ、エトキシ又はiプロポキシを表す。R4は好ましくフッ素、塩素、メチル、メトキシ、エトキシ、nプロポキシ又はiプロポキシ、最も好ましくはフッ素を表す。更に、R4はフェニル環の2位、即ち、R3に対しメタ位の置換基であることが好ましい。R5は好ましくは水素、フッ素、塩素、メチル又はメトキシ、最も好ましくは水素又はフッ素を表す。基Qはメトキシ、エトキシ、nプロポキシ、iプロポキシ、NRaRb式中、Ra、Rbが互いに独立にメチル、エチル、nプロピルもしくはiプロピルを表し、又はNRaRbがピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル又はNC13アルキルピペラジニルを表すを表すことが好ましい。Qがメトキシ、エトキシ、nプロポキシ、iプロポキシ、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル又はNC13アルキルピペラジニル、最も好ましくはエトキシ、ピロリジニル、ピペリジニル又はモルホリニルを表すことが更に好ましい。それ故、本発明によれば、下記の表にリストされるような式~の化合物が好ましい。表中、Qは先のように、また以下のように定義される特に、Qがメトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル又はメチルカルボニルオキシから選ばれる、式~の化合物が好ましい。式~の上記化合物において、Qがエトキシを表すことが最も好ましい。更に、本発明によれば、下記の表にリストされるような式~の化合物が好ましい。加えて、式、、、、、、、、、、の化合物それらが実験部分に示されているこれらの互変異性体、立体異性体、これらの混合物及びこれらの塩を含むが、好ましい。式、特に式の化合物これらのプロドラッグ及び医薬上許される塩を含むは、尿の糖排泄の誘導物質としての活性を示し、こうして糖尿病の治療における薬物の製造に使用し得る。以上及び以下の明細書中、ヒドロキシル基のH原子は夫々の場合に構造式中に明らかに示されていない。以下の実施例は本発明を説明することを目的とし、本発明を限定するものではない。圧力が単位バールで示される場合、相当する値は1バール01MPaを使用することによりSI単位に変換し得る。圧力が単位psiで示される場合、相当する値は1psi6894757Paを使用することによりSI単位に変換し得る。下記の略号が先に、また以下に使用される。DMAジメチルアセトアミドDMFジメチルホルムアミドNMPNメチル2ピロリドンTHFテトラヒドロフラン実験操作:実施例1:12ジヒドロ15メチル3Hピラゾール3オンの調製の合成実施例11:5メチル3ピラゾリジノン一塩酸塩の調製クロトン酸エチル500ml、394モルをイソプロパノール185Lに溶解し、50°Cに加熱する。ヒドラジン水和物215ml、434モルを30分以内に添加し、その反応混合物を2時間にわたって加熱、還流する。次いで溶媒を減圧下で蒸留して除く約1L。次いでイソプロパノール400mlを添加し、その反応混合物を22°Cに冷却する。エタノール中の塩酸117N375ml、394モルを添加し、その反応混合物を約20~25°Cで15時間撹拌する。次いでその反応混合物を0°Cに冷却し、濾過し、生成物をイソプロパノールで洗浄し夫々200mlで3回、次いで45°Cで一定重量まで乾燥させて無色の結晶を得る。質量スペクトル及び1HNMRスペクトルは帰属構造と一致する。質量スペクトル:mz101MH実施例12:15メチル3ピラゾリジノン一塩酸塩の調製5メチル3ピラゾリジノン一塩酸塩692g、507モルをイソプロパノール49L中で懸濁させる。50の水酸化ナトリウム水溶液270ml、507モル及びパラジウム10重量/木炭70gをアセトン744ml、10モルと一緒に添加する。次いで水素の吸収が停止するまでその混合物を水素の雰囲気下で50°C、3バール42psiで水素化する。その反応混合物を濾過し、溶媒を減圧下で蒸留して除く。残渣をイソプロパノール1Lで2回処理し、続いてこれを減圧下で蒸留して除く。残部をイソプロパノール35Lに溶解し、濾過する。濾液に、エタノール中の塩化水素105N482ml、506モルを添加し、これが塩酸塩の沈殿を生じ、それを濾過により単離する。それをイソプロパノール2x500mlで2回洗浄し、45°Cで乾燥させて生成物を無色の結晶として得る。質量スペクトル及び1HNMRスペクトルは帰属構造と一致する。質量スペクトル:mz143MH実施例13:15メチル3ピラゾリジノンの調製15メチル3ピラゾリジノン一塩酸塩150g、084モルを飽和炭酸カリウム水溶液12L及び酢酸エチル10Lで処理する。その混合物を濾過し、相を分離する。有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、真空で蒸発させて15メチル3ピラゾリジノンを固体として得る。質量スペクトル及び1HNMRスペクトルは帰属構造と一致する。質量スペクトル:mz143MH実施例14:12ジヒドロ15メチル3Hピラゾール3オンの調製別法1:15メチル3ピラゾリジノン390g、274モルを温めながら酢酸170mlに溶解する。35の過酸化水素水溶液260ml、30モルを、温度を約65°Cに保ちながら3時間以内に添加する。次いでその反応混合物を約20~25°Cで15時間撹拌する。次いで水12Lを添加し、その混合物のpHを50重量の水酸化ナトリウム水溶液約1Lの添加により約7に調節する。5°Cに冷却した後、その反応混合物を濾過する。生成物を水洗し、約50°Cで乾燥させる。無色の結晶を得る。別法2:水150mL中の炭酸カリウム77gの溶液に、15メチル3ピロリジノン一塩酸塩50g27986ミリモル、続いて酢酸イソプロピル250mLを添加する。その混合物を5分間にわたって撹拌しながら50°Cに加熱し、その後に水相を分離する。有機相から溶媒175mLを真空で蒸留して除く。残りの溶液を濾過し、フィルターを酢酸イソプロピル50mLで洗浄する。合わせた有機相を真空で濃縮して油を得る。これに酢酸50mLを添加し、その混合物を約3°Cに冷却する。過酢酸669gを酢酸125mLと一緒に添加する。その混合物を3°Cで約1時間撹拌する。次いで水325mLを添加し、その溶液のpHを50の水酸化ナトリウム水溶液の添加により6670に調節する。得られる懸濁液を10°Cで30分間撹拌し、その後にそれを濾過する。生成物を水洗し、45°Cで乾燥させる。質量スペクトル及び1HNMRスペクトルは帰属構造と一致する。質量スペクトル:mz141MH実施例2:12ジヒドロ1シクロブチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成中間体VIII1の合成は実施例11に記載されている。中間体VII2aは実施例12を使用することにより得られてもよく、この場合、プロパノンに代えて適当な量のシクロブタノンを使用する。中間体VII2aから出発して、実施例13及び14に記載された操作を同様の様式で使用することにより化合物VII2及びVI2を得てもよい。実施例3a:12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成12ジヒドロ15メチル3Hピラゾール3オン70g050モル及びアセトニトリル350mLの混合物に、アセトニトリル280mL中の2フルオロ4メトキシベンズアルデヒド77g050モルの溶液を添加する。酢酸6g及びピロリジン533g075モルをアセトニトリル70mLと一緒にその反応混合物に20°Cで連続して添加する。その反応混合物を1時間にわたって75°Cに加熱し、その後にそれを3°Cに冷却する。その冷却した反応混合物を更に30分間撹拌し、その後に生成物を濾過により単離する。それを冷アセトニトリル夫々140mLで2回洗浄し、続いて不活性雰囲気下で40°Cで乾燥させる。実施例3b:12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成別法1:ピロリジン21ml、0257モル及び酢酸22ml、0385モルをエタノール27L中の12ジヒドロ15メチル3Hピラゾール3オン180g、128モル及び2フルオロ4メトキシベンズアルデヒド198g、128モルの混合物に添加する。その懸濁液を約67時間にわたって約50°Cに加熱する。次いでその反応混合物を約17°Cに冷却し、濾過する。生成物をジイソプロピルエーテル500mlで洗浄し、続いてTHF25Lとともに還流する。得られた溶液をセライト及び木炭のパッドで濾過する。濾液を真空で濃縮し、水2Lをその懸濁液に添加し、これを冷却し、濾過する。無色の結晶を50°Cで乾燥させる。別法2:エタノール50ml中の12ジヒドロ15メチル3Hピラゾール3オン7g50ミリモルの懸濁液に、エタノール20ml中の2フルオロ4メトキシベンズアルデヒド77g50ミリモルを添加する。酢酸06g10ミリモルを添加し、続いてピロリジン533g75ミリモルを添加する。次いでその反応混合物を12時間にわたって70°Cに加熱し、その後にそれを約20°Cに冷却する。次いで30の塩酸水溶液65ミリモルを添加し、その反応混合物を3時間にわたって50°Cに加熱する。次いで水を添加し、その混合物を冷却する。生成物を濾過し、50の水性エタノールで洗浄する。それを不活性ガス雰囲気下で45°Cで乾燥させる。別法3:12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オン50g0144モル及びエタノール500mlの混合物に、30の塩酸水溶液を添加する。その反応混合物を23時間にわたって50°Cに加熱する。次いで水175mlを添加し、その混合物を冷却する。生成物を濾過により単離し、エタノールで洗浄する。それを不活性ガス雰囲気下で45°Cで乾燥させる。質量スペクトル及び1HNMRスペクトルは帰属構造と一致する。質量スペクトル:mz323MH実施例4:12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例3bに記載された操作を使用して同様の様式で式IV2の中間体を得てもよい。実施例5:12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例3bに記載された操作を使用して同様の様式で式IV3の中間体を得てもよい。実施例6:12ジヒドロ1シクロブチル4メチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例3bに記載された操作を使用して同様の様式で式IV4の中間体を得てもよい。実施例7:12ジヒドロ1シクロブチル4メチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例3bに記載された操作を使用して同様の様式で式IV5の中間体を得てもよい。実施例8:12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例3bに記載された操作を使用して同様の様式で式IV6の中間体を得てもよい。実施例9:12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例3bに記載された操作を使用して同様の様式で式IV7の中間体を得てもよい。実施例10:12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例3bに記載された操作を使用して同様の様式で式IV8の中間体を得てもよい。実施例11:12ジヒドロ14フェニルメチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例3bに記載された操作を使用して同様の様式で式IV9の中間体を得てもよい。実施例12:12ジヒドロ14フェニルメチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例3bに記載された操作を使用して同様の様式で式IV10の中間体を得てもよい。実施例13:12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例3bに記載された操作を使用して同様の様式で式IV11の中間体を得てもよい。実施例14:12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オン294g、128モル、メタノール45L、塩酸水溶液30、11g及び水80mLの混合物を、水素吸収が停止するまで、パラジウム/木炭10重量65gを用いて50°Cで3バールの水素圧力で水素化する。THF23Lをその反応混合物に添加し、次いでこれを濾過する。触媒をTHF1Lで洗浄し、溶媒を減圧で約700~800mlの残留容積まで蒸留して除く。得られる懸濁液を撹拌しながら水1Lに注ぐ。沈殿を濾過により単離し、水400mlで洗浄し、55°Cで乾燥させて結晶明るいベージュ色を得る。質量スペクトル及び1HNMRスペクトルは帰属構造と一致する。質量スペクトル:mz279MH実施例15:12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例14に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式III2の化合物を得てもよい。実施例16:12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例14に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式III3の化合物を得てもよい。実施例17:12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例14に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式III4の化合物を得てもよい。実施例18:12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例14に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式III5の化合物を得てもよい。実施例19:12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例14に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式III6の化合物を得てもよい。実施例20:12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例14に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式III7の化合物を得てもよい。実施例21:12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例14に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式III8の化合物を得てもよい。実施例22:12ジヒドロ14フェニルメチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例14に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式III9の化合物を得てもよい。実施例23:12ジヒドロ14フェニルメチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例14に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式III10の化合物を得てもよい。実施例24:12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例14に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式III11の化合物を得てもよい。実施例25:2346テトラOアセチルαDグルコピラノシルブロミドの合成12346ペンタOアセチルβDグルコピラノース100g、0251モルをトルエン210ml中で懸濁させる。無水酢酸95ml、01モルを添加し、続いて酢酸中30の臭化水素酸200ml、1モルを添加する。その混合物を18°Cで30分間撹拌する。次いで氷/水300ml及び食塩水100mlの混合物を撹拌しながら添加する。相を分離し、水相をトルエン100mlで抽出する。有機相を合わせ、炭酸水素ナトリウム水溶液100ml及び食塩水100mlで洗浄する。乾燥させ、減圧下で溶媒を蒸発させて油を得、これをメチルtブチルエーテル150ml及びメチルシクロヘキサン300mlの添加により結晶化する。生成物を濾過により単離し、メチルシクロヘキサンで洗浄し、真空で45°Cで乾燥させる。実施例26:14メチル5メチル1Hピラゾール3OβDグルコピラノシドの合成水酸化カリウム水溶液1M、870mlをジクロロメタン780L中のαDグルコピラノシルブロミド485g、1169モル、12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オン161g、058モル及びテトラブチルアンモニウムクロリド94g、0029モルの混合物に添加する。その2相混合物を25~27°Cで激しく撹拌し、その間に塩基の消費が停止するまで約5時間更なる水酸化カリウム水溶液4N、約870mlを添加することにより水層のpHを約13で一定に保つ。反応の進行をHPLCにより監視し得る。次いで相を分離し、水相をジクロロメタン800mlで抽出する。合わせた有機相を乾燥させNa2SO4、濾過し、減圧下で蒸発させて油黄色を得る。これを更に精製しないで次の反応工程で使用する。質量スペクトル及び1HNMRスペクトルは帰属構造と一致する。質量スペクトル:mz609MH実施例27:14メチル5メチル1Hピラゾール3OβDグルコピラノシドの合成実施例26に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式I2の化合物を得てもよい。実施例28:14メチル5メチル1Hピラゾール3OβDグルコピラノシドの合成実施例26に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式I3の化合物を得てもよい。実施例29:14メチル5メチル1Hピラゾール3OβDグルコピラノシドの合成実施例26に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式I4の化合物を得てもよい。実施例30:14メチル5メチル1Hピラゾール3OβDグルコピラノシドの合成実施例26に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式I5の化合物を得てもよい。実施例31:14メチル5メチル1Hピラゾール3OβDグルコピラノシドの合成実施例26に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式I6の化合物を得てもよい。実施例32:14メチル5メチル1Hピラゾール3OβDグルコピラノシドの合成実施例26に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式I7の化合物を得てもよい。実施例33:14メチル5メチル1Hピラゾール3OβDグルコピラノシドの合成実施例26に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式I8の化合物を得てもよい。実施例34:14フェニルメチル5メチル1Hピラゾール3OβDグルコピラノシドの合成実施例26に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式I9の化合物を得てもよい。実施例35:14フェニルメチル5メチル1Hピラゾール3OβDグルコピラノシドの合成実施例26に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式I10の化合物を得てもよい。実施例36:14メチル5メチル1Hピラゾール3OβDグルコピラノシドの合成実施例26に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式I11の化合物を得てもよい。実施例37:14メチル5メチル1Hピラゾール3OβDグルコピラノシドの合成実施例26による反応の粗14メチル5メチル1Hピラゾール3OβDグルコピラノシド413g、約058モルを乾燥エタノールに溶解する。次いでカリウムtブトキシド66g、0058モルを添加し、その反応混合物を約20~25°Cで約15時間撹拌する。次いで酢酸33ml、0058モルを添加し、溶媒を減圧下で蒸留して除く。次いで得られる残渣を酢酸エチルに溶解し、食塩水800mlで洗浄する。有機相を分離し、Na2SO4で乾燥させ、濾過し、減圧下で蒸発させて樹脂状固体を得る。質量スペクトル及び1HNMRスペクトルは帰属構造と一致する。質量スペクトル:mz441MH実施例38:14メチル5メチル1Hピラゾール3OβDグルコピラノシドの合成実施例37に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式IH2の化合物を得てもよい。実施例39:14メチル5メチル1Hピラゾール3OβDグルコピラノシドの合成実施例37に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式IH3の化合物を得てもよい。実施例40:1シクロブチル4メチル5メチル1Hピラゾール3OβDグルコピラノシドの合成実施例37に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式IH4の化合物を得てもよい。実施例41:1シクロブチル4メチル5メチル1Hピラゾール3OβDグルコピラノシドの合成実施例37に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式IH5の化合物を得てもよい。実施例42:14メチル5メチル1Hピラゾール3OβDグルコピラノシドの合成実施例37に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式IH6の化合物を得てもよい。実施例43:14メチル5メチル1Hピラゾール3OβDグルコピラノシドの合成実施例37に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式IH7の化合物を得てもよい。実施例44:14メチル5メチル1Hピラゾール3OβDグルコピラノシドの合成実施例37に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式IH8の化合物を得てもよい。実施例45:14フェニルメチル5メチル1Hピラゾール3OβDグルコピラノシドの合成実施例37に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式IH9の化合物を得てもよい。実施例46:14フェニルメチル5メチル1Hピラゾール3OβDグルコピラノシドの合成実施例37に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式IH10の化合物を得てもよい。実施例47:14メチル5メチル1Hピラゾール3OβDグルコピラノシドの合成実施例37に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式IH11の化合物を得てもよい。アグリコンの別途合成に関する実施例実施例48:12ジヒドロ4メチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成ピペリジン193ml、0195モルをメチルアセトアセテート71mL、065モル、2フルオロ4メトキシベンズアルデヒド100g、065モル及び酢酸37ml、065モルの混合物に添加し、その反応混合物を約20~25°Cで24時間撹拌する。次いでイソプロパノール500mlをパラジウム10重量/木炭と一緒に添加し、水素の吸収が停止するまでその溶液を水素化する。濾過による触媒の除去後に、ヒドラジン水和物43mL、07モルを撹拌しながら濾液に添加する。その反応混合物を3時間にわたって加熱、還流し、その後にそれを約20~25°Cに冷却する。次いで得られる懸濁液を濾過し、生成物をメチルtブチルエーテルで洗浄し、50°Cで乾燥させて無色の結晶を得る。質量スペクトル及び1HNMRスペクトルは帰属構造と一致する。質量スペクトル:mz237MH実施例49:12ジヒドロ4メチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例48に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式XI2の化合物を得てもよい。実施例50:12ジヒドロ4メチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例48に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式XI3の化合物を得てもよい。実施例51:12ジヒドロ4メチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例48に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式XI4の化合物を得てもよい。実施例52:12ジヒドロ4メチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例48に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式XI6の化合物を得てもよい。実施例53:12ジヒドロ4メチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例48に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式XI7の化合物を得てもよい。実施例54:12ジヒドロ4メチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例48に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式XI8の化合物を得てもよい。実施例55:12ジヒドロ4フェニルメチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例48に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式XI9の化合物を得てもよい。実施例56:12ジヒドロ4フェニルメチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例48に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式XI10の化合物を得てもよい。実施例57:12ジヒドロ4メチル5メチル3Hピラゾール3オンの合成実施例48に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式XI11の化合物を得てもよい。実施例58:12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オン工程1:2ブロモプロパン1445ml、152モルを5°Cで約10分以内に12ジヒドロ4メチル5メチル3Hピラゾール3オン90g、038モル、粉末水酸化カリウム88g、133モル及びNメチルピロリジノン540mlの混合物に添加する。その反応混合物を約20~25°Cに温め、撹拌を15時間続ける。次いでそれを氷/水及びトルエン450mlの混合物に注ぐ。濃塩酸水溶液165mlの添加により、約3のpHを維持する。相を分離し、水相をトルエンで2回抽出する。合わせたトルエン相を水及び食塩水で洗浄し、乾燥させ、減圧下で蒸発させて油オレンジ色を得る。これを更に精製しないで次の反応に使用する。質量スペクトル及び1HNMRスペクトルはXI1の帰属構造と一致する。質量スペクトル:mz321MH工程2:134メチル5メチルピラゾール132g、033モル及びメタンスルホン酸水溶液20、925mlの混合物を密閉反応器中で約5時間にわたって約140°Cに加熱する。次いでそれを約20~25°Cに冷却する。生成物を濾過により単離し、水及びイソプロパノールで連続して洗浄し、50°Cで乾燥させて生成物を淡い色の結晶黄色として得る。質量スペクトル及び1HNMRスペクトルはIII1aの帰属構造と一致する。質量スペクトル:mz279MH工程3:12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オンメタンスルホン酸塩85g、023モルをジクロロメタン600ml及び4N水酸化ナトリウム水溶液57mlの混合物で処理する。相を分離する。有機相を食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、蒸発させる。得られる残渣を沸騰エタノールで処理し、濾過し、50°Cで乾燥させる。明るいベージュ色の結晶。質量スペクトル及び1HNMRスペクトルは生成物III1の帰属構造と一致する。質量スペクトル:mz279MH実施例59:12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オン実施例58に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式III2の化合物を得てもよい。実施例60:12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オン実施例58に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式III3の化合物を得てもよい。実施例61:12ジヒドロ1シクロブチル4メチル5メチル3Hピラゾール3オン実施例58に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式III4の化合物を得てもよい。実施例62:12ジヒドロ1シクロブチル4メチル5メチル3Hピラゾール3オン実施例58に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式III5の化合物を得てもよい。実施例63:12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オン実施例58に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式III6の化合物を得てもよい。実施例64:12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オン実施例58に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式III7の化合物を得てもよい。実施例65:12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オン実施例58に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式III8の化合物を得てもよい。実施例66:12ジヒドロ14フェニルメチル5メチル3Hピラゾール3オン実施例58に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式III9の化合物を得てもよい。実施例67:12ジヒドロ14フェニルメチル5メチル3Hピラゾール3オン実施例58に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式III10の化合物を得てもよい。実施例68:12ジヒドロ14メチル5メチル3Hピラゾール3オン実施例58に概説された合成操作を使用することにより同様の様式で式III11の化合物を得てもよい。