"HIVの感染を防止または処置する薬剤を製造するための式Iの化合物の使用であって、式Iの化合物が式[式中、AおよびBはそれぞれ、式の基を表し、式中、環Eはフェニル;ピリジル;ピリダジニル;ピリミジニルまたはピラジニルを表し、環Fはフェニル;ピリジル;ピリダジニル;ピリミジニルまたはピラジニルを表し、R1は水素;アリール;ホルミル;C1-6アルキルカルボニル;C1-6アルキルオキシカルボニル;場合によりホルミル、C1-6アルキルカルボニル、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルカルボニルオキシで置換されてもよいC1-6アルキル;またはC1-6アルキルオキシカルボニルで置換されたC1-6アルキルオキシC1-6アルキルカルボニルを表し、R2はシアノ;アミノカルボニル;モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボル場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC1-6アルキル;シアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されたC2-6アルケニル;またはシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されたC2-6アルキニルを表し、X1は-NR5-;-NH-NH-;-N=N-;-O-;-C=O-;-C1-4アルカンジイル-;-CHOH-;-S-;-S=Op-;-X2-C1-4アルカンジイル-;-C1-4アルカンジイル-X2-;または-C1-4アルカンジイル-X2-C1-4アルカンジイル-を表し、X2は-NR5-;-NH-NH-;-N=N-;-O-;-C=O-;-CHOH-;-S-;または-S=Op-を表し、mは1、2、3または4の値の整数を表し、R3はシアノ;アミノカルボニル;アミノ;ハロ;NHR13;NR13R14;-C=O-NHR13;-C=O-NR13R14;-C=O-R15;-CH=N-NH-C=O-R16;場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル;場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキルオキシ;場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキルオキシC1-6アルキル;場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル;場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルキニル;-C=N-O-R8-C1-4アルキル;R7または-X3-R7を表し、R3aはハロ、シアノ、ヒドロキシ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキル、-C=O-O-C1-6アルキル、-C=O-ポリハロC1-6アルキル、-C=O-O-ポリハロC1-6アルキルまたはR7を表し、X3は-NR5-;-NH-NH-;-N=N-;-O-;-C=O-;-S-;-S=Op-;-X4a-C1-4アルカンジイル-;-C1-4アルカンジイル-X4b;-C1-4アルカンジイル-X4a-C1-4アルカンジイル-;または-C=N-OR8-C1-4アルカンジイル-を表し、X4aは-NR5-;-NH-NH-;-N=N-;-C=O-;-S-;または-S=Op-を表し、X4bは-NH-NH-;-N=N-;-O-;-C=O-;-S-;または-S=Op-を表し、各R4は独立してヒドロキシ;ハロ;場合により各々がR4aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル;場合により各々がR4aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル;場合により各々がR4aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルキニル;C3-7シクロアルキル;C1-6アルキルオキシ;C1-6アルキルオキシカルボニル;C1-6アルキルカルボニルオキシ;カルボキシル;ホルミル;シアノ;ニトロ;アミノ;モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノ;ポリハロC1-6アルキル;ポリハロC1-6アルキルオキシ;ポリハロC1-6アルキルチオ;-S=OpR6;-NH-S=OpR6;-C=OR6;-NHC=OH;-C=ONHNH2;NHC=OR6;C=NHR6;またはR7を表し、R4aはハロ、シアノ、NR9R10、ヒドロキシまたは-C=OR6を表し、R5は水素;アリール;ホルミル;C1-6アルキルカルボニル;C1-6アルキルオキシカルボニル;場合によりホルミル、C1-6アルキルカルボニル、C1-6アルキルオキシカルボニルまたはC1-6アルキルカルボニルオキシで置換されてもよいC1-6アルキル;またはC1-6アルキルオキシカルボニルで置換されたC1-6アルキルオキシC1-6アルキルカルボニルを表し、R6はC1-6アルキル、アミノ、モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノまたはポリハロC1-4アルキルを表し、R7は単環式、二環式もしくは三環式の飽和炭素環;単環式、二環式もしくは三環式の部分飽和炭素環;単環式、二環式もしくは三環式の芳香族炭素環;単環式、二環式もしくは三環式の飽和複素環;単環式、二環式もしくは三環式の部分飽和複素環;または単環式、二環式もしくは三環式の芳香族複素環を表し;ここで該各炭素環式または複素環式環系は可能な場合はいつでも場合により各々がハロ、ヒドロキシ、メルカプト、C1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、アミノC1-6アルキル、モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノC1-6アルキル、ホルミル、C1-6アルキルカルボニル、C3-7シクロアルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロC1-6アルキル、ポリハロC1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、-CH=N-O-R8、R7a、-X3-R7aまたはR7a-C1-4アルカンジイルから独立して選択される1、2、3、4もしくは5個の置換基で置換されることができ;R7aは、単環式、二環式もしくは三環式の飽和炭素環;単環式、二環式もしくは三環式の部分飽和炭素環;単環式、二環式もしくは三環式の芳香族炭素環;単環式、二環式もしくは三環式の飽和複素環;単環式、二環式もしくは三環式の部分飽和複素環;または単環式、二環式もしくは三環式の芳香族複素環を表し;ここで該各炭素環式または複素環式環系は場合により各々がハロ、ヒドロキシ、メルカプト、C1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、アミノC1-6アルキル、モノもしくはジC1-6アルキルアミノC1-6アルキル、ホルミル、C1-6アルキルカルボニル、C3-7シクロアルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロC1-6アルキル、ポリハロC1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、-CH=N-O-R8から独立して選択される1、2、3、4もしくは5個の置換基で置換されることができ;R8は水素、場合によりアリールで置換されてもよいC1-4アルキル、またはアリールを表し、R9およびR10はそれぞれ独立して水素;ヒドロキシ;C1-6アルキル;C1-6アルキルオキシ:C1-6アルキルカルボニル;C1-6アルキルオキシカルボニル;アミノ;モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノ;モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノカルボニル;-CH=NR11またはR7を表し、ここで前記の各C1-6アルキル基は場合により、そして各々独立してヒドロキシ、C1-6アルキルオキシ、ヒドロキシC1-6アルキルオキシ、カルボキシル、C1-6アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノ、イミノ、モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノ、ポリハロC1-4アルキル、ポリハロC1-4アルキルオキシ、ポリハロC1-4アルキルチオ、-S=OpR6、-NH-S=OpR6、-C=OR6、-NHC=OH、-C=ONHNH2、-NHC=OR6、-C=NHR6またはR7から選択される1もしくは2個の置換基で個別に置換されることができるか;あるいはR9およびR10は一緒になって式-CH2-CH2-CH2-CH2-d-1-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-d-2-CH2-CH2-O-CH2-CH2-d-3-CH2-CH2-S-CH2-CH2-d-4-CH2-CH2-NR12-CH2-CH2-d-5-CH2-CH=CH-CH2-d-6または=CH-CH=CH-CH=CH-d-7の二価もしくは三価の基を形成することができ;R11はシアノ;場合によりC1-4アルキルオキシ、シアノ、アミノ、モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノまたはアミノカルボニルで置換されてもよいC1-4アルキル;C1-4アルキルカルボニル;C1-4アルキルオキシカルボニル;アミノカルボニル;モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルを表し、R12は水素またはC1-4アルキルを表し、R13およびR14は各々独立して、場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC1-6アルキル;場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC2-6アルケニル;場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC2-6アルキニルを表し、R15は場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC1-6アルキルを表し、R16は場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC1-6アルキル;またはR7を表し、-C-D-は式-N=CH-NR17-c-1;または-NR17-CH=N-c-2;の二価の基を表し、R17は水素;場合によりヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニル、C1-4アルキルオキシカルボニルまたはアリールで置換されてもよいC1-6アルキルを表し、pは1または2の値の整数を表し、アリールはフェニル、または各々がハロ、ヒドロキシ、メルカプト、C1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、アミノC1-6アルキル、モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノC1-6アルキル、C1-6アルキルカルボニル、C3-7シクロアルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロC1-6アルキル、ポリハロC1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、R7または-X3-R7から独立して選択される1、2、3、4もしくは5個の置換基で置換されたフェニルである、の基を表すが、ただしAが式aの基を表す場合、Bは式bの基を表し、そしてAが式bの基を表す場合、Bは式aの基を表す]の化合物、そのN-オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体であって、但し式Iの化合物から以下の化合物が除外される、上記使用。R2がアミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルを表す場合、R3がシアノ;-C=O-R15;-CH=N-NH-C=O-R16;各々がR3bから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されたC1-6アルキル;各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されたC1-6アルキルオキシ;場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキルオキシC1-6アルキル;場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル;場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルキニル;-C=N-O-R8-C1-4アルキル;R7または-X3-R7を表し、R3bがシアノ、ヒドロキシ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキル、-C=O-ポリハロC1-6アルキル、-C=O-O-ポリハロC1-6アルキルまたはR7を表す、請求項1に定義した化合物。化合物が式式中、R1、R2、R3、R4、環E、環F、C、Dおよびmは請求項1に定義する通りである、を有する請求項2に記載の化合物、そのN-オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学異性体。式I-Aの化合物が式式中、R1、R2、R3、R4、環E、環F、CおよびDは請求項1に定義する通りである、を有する請求項3に記載の化合物、そのN-オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学異性体。化合物が式式中、R1、R2、R3、R4、環E、環F、C、Dおよびmは請求項1に定義する通りである、を有する請求項2に記載の化合物、そのN-オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学異性体。式I-Bの化合物が式式中、R1、R2、R3、R4、環E、環F、CおよびDは請求項1に定義する通りである、を有する請求項5に記載の化合物、そのN-オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学異性体環Eがフェニルである請求項2ないし6のいずれか1項に記載の化合物。環Fがフェニルである請求項2ないし7のいずれか1項に記載の化合物。化合物が式:[式中、-a1=a2-CR2=a3-a4=は、式-CH=CH-CR2=CH-CH=a-1;-N=CH-CR2=CH-CH=a-2;-CH=N-CR2=CH-CH=a-3;-N=CH-CR2=N-CH=a-4;-N=CH-CR2=CH-N=a-5;-CH=N-CR2=N-CH=a-6;または-N=N-CR2=CH-CH=a-7;の二価の基を表し、-b1=b2-b3=b4-は、式-CH=CH-CH=CH-b-1;-N=CH-CH=CH-b-2;-N=CH-N=CH-b-3;-N=CH-CH=N-b-4;または-N=N-CH=CH-b-5;の二価の基を表し、-C-D-は、式-N=CH-NR17-c-1;または-NR17-CH=N-c-2の二価の基を表し、mは1、2、3の値の整数を表し、そして-b1=b2-b3=b4-がb-1である場合、mは4であることもでき;R1は水素;アリール;ホルミル;C1-6アルキルカルボニル;C1-6アルキルオキシカルボニル;場合によりホルミル、C1-6アルキルカルボニル、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルカルボニルオキシで置換されてもよいC1-6アルキル;またはC1-6アルキルオキシカルボニルで置換されたC1-6アルキルオキシC1-6アルキルカルボニルを表し、R2はシアノ;アミノカルボニル;モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニル;場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC1-6アルキル;シアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されたC2-6アルケニル;またはシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されたC2-6アルキニルを表し、X1は-NR5-、-NH-NH-、-N=N-、-O-、-C=O-、C1-4アルカンジイル、-CHOH-、-S-、-S=Op-、-X2-C1-4アルカンジイル-または-C1-4アルカンジイル-X2を表し、X2は-NR5-、-NH-NH-、-N=N-、-O-、-C=O-、-CHOH-、-S-、-S=Op-を表し、R3はNHR13;NR13R14;-C=O-NHR13;-C=O-NR13R14;-C=O-R15;-CH=N-NH-C=O-R16;シアノ;ハロ;C1-6アルキル;ポリハロC1-6アルキル;各々がシアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されたC1-6アルキル;ヒドロキシ、およびシアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から選択される第2の置換基で置換されたC1-6アルキル;場合により各々がシアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキルオキシC1-6アルキル;場合により各々がシアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキルオキシ;場合により各々がハロ、シアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル;場合により各々がハロ、シアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルキニル;-C=N-O-R8-C1-4アルキル;R7または-X3-R7を表し、X3は-NR5-、-NH-NH-、-N=N-、-O-、-C=O-、-S-、-S=Op-、-X4b-C1-4アルカンジイル-、-C1-4アルカンジイル-X4a-、-C1-4アルカンジイル-X4b-C1-4アルカンジイル-、-C=N-OR8-C1-4アルカンジイル-であり、X4aは-NH-NH-、-N=N-、-O-、-C=O-、-S-、-S=Op-であり、そしてX4bは-NH-NH-、-N=N-、-C=O-、-S-、-S=Op-であり、各R4は独立してハロ、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6アルキルオキシ、ヒドロキシC1-6アルキル、アミノC1-6アルキル、シアノ、ニトロ、ポリハロC1-6アルキル、ポリハロC1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニル、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルカルボニル、ホルミル、アミノ、モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノまたはR7を表し、R5は水素;アリール;ホルミル;C1-6アルキルカルボニル;C1-6アルキルオキシカルボニル;場合によりホルミル、C1-6アルキルカルボニル、C1-6アルキルオキシカルボニルまたはC1-6アルキルカルボニルオキシで置換されてもよいC1-6アルキル;またはC1-6アルキルオキシカルボニルで置換されたC1-6アルキルオキシC1-6アルキルカルボニルであり、R6はC1-4アルキル、アミノ、モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノまたはポリハロC1-4アルキルであり、R7は単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分飽和または芳香族炭素環、または単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分飽和または芳香族複素環であり、ここで該各炭素環式または複素環式環系は可能な場合は場合により各々がハロ、ヒドロキシ、メルカプト、C1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、アミノC1-6アルキル、モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノC1-6アルキル、ホルミル、C1-6アルキルカルボニル、C3-7シクロアルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロC1-6アルキル、ポリハロC1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、-CH=N-O-R8、R7a、-X3-R7aまたはR7a-C1-4アルカンジイルから独立して選択される1、2、3、4もしくは5個の置換基で置換されることができ、R7aは、単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分飽和または芳香族炭素環、または単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分飽和または芳香族複素環を表し、ここで該各炭素環式または複素環式環系は可能の場合は場合により各々がハロ、ヒドロキシ、メルカプト、C1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、アミノC1-6アルキル、モノもしくはジC1-6アルキルアミノC1-6アルキル、ホルミル、C1-6アルキルカルボニル、C3-7シクロアルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロC1-6アルキル、ポリハロC1-6アルキルオキシ、アミノカルボニルまたは-CH=N-O-R8から独立して選択される1、2、3、4もしくは5個の置換基で置換されることができ、R8は水素、場合によりアリールで置換されてもよいC1-4アルキル、またはアリールであり、R9およびR10はそれぞれ独立して水素;C1-6アルキル;C1-6アルキルカルボニル;C1-6アルキルオキシカルボニル;アミノ;モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノ;モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノカルボニル;-CH=NR11またはR7であり、ここで前記の各C1-6アルキル基は場合により,そして各々ヒドロキシ、C1-6アルキルオキシ、ヒドロキシC1-6アルキルオキシ、カルボキシル、C1-6アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノ、イミノ、モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノ、ポリハロC1-4アルキル、ポリハロC1-4アルキルオキシ、ポリハロC1-4アルキルチオ、-S=OpR6、-NH-S=OpR6、-C=OR6、-NHC=OH、-C=ONHNH2、-NHC=OR6、-C=NHR6、R7から独立して選択される1もしくは2個の置換基で個別に置換されることができるか;あるいはR9およびR10は一緒になって式-CH2-CH2-CH2-CH2-d-1-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-d-2-CH2-CH2-O-CH2-CH2-d-3-CH2-CH2-S-CH2-CH2-d-4-CH2-CH2-NR12-CH2-CH2-d-5-CH2-CH=CH-CH2-d-6または=CH-CH=CH-CH=CH-d-7の二価もしくは三価の基を形成することができ;R11はシアノ;場合によりC1-4アルキルオキシ、シアノ、アミノ、モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノまたはアミノカルボニルで置換されてもよいC1-4アルキル;C1-4アルキルカルボニル;C1-4アルキルオキシカルボニル;アミノカルボニル;モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルを表し、R12は水素またはC1-4アルキルを表し、R13およびR14は各々独立して、場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC1-6アルキル;場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC2-6アルケニル;場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC2-6アルキニルを表し、R15はシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されたC1-6アルキルを表し、R16は場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC1-6アルキル;またはR7を表し、R17は水素;C1-6アルキル;またはアリールで置換されたC1-6アルキルを表し、pは1または2であり、アリールはフェニル、または各々がハロ、ヒドロキシ、メルカプト、C1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、アミノC1-6アルキル、モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノC1-6アルキル、C1-6アルキルカルボニル、C3-7シクロアルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロC1-6アルキル、ポリハロC1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、R7または-X3-R7からそれぞれ独立して選択される1、2、3、4もしくは5個の置換基で置換されたフェニルを表すが、ただしR2がアミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルを表す時、R3は-C=O-R15;-CH=N-NH-C=O-R16;シアノ;各々がシアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されたC1-6アルキル;ヒドロキシ、およびシアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から選択される第2の置換基で置換されたC1-6アルキル;場合により各々がシアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキルオキシC1-6アルキル;各々がシアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されたC1-6アルキルオキシ;場合により各々がハロ、シアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル;場合により各々がハロ、シアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルキニル;-C=N-O-R8-C1-4アルキル;R7または-X3-R7を表す]を有する請求項2に記載の化合物、そのN-オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体。R2がシアノ;アミノカルボニル;モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニル;シアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されたC1-6アルキル;シアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されたC2-6アルケニル;またはシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されたC2-6アルキニルを表す、請求項2ないし9のいずれか1項に記載の化合物。R2がシアノまたはアミノカルボニルを表す請求項2ないし10のいずれか1項に記載の化合物。R3がシアノ;アミノカルボニル;場合によりシアノまたはアミノカルボニルで置換されてもよいC1-6アルキル;場合によりシアノまたはアミノカルボニルで置換されてもよいC1-6アルキルオキシ;シアノまたはアミノカルボニルで置換されたC2-6アルケニルである、請求項2ないし11のいずれか1項に記載の化合物。mが2であり;R1が水素を表し;R2がシアノ、アミノカルボニルまたはC1-6アルキルを表し;R3がシアノ;C1-6アルキル;シアノで置換されたC1-6アルキル;場合によりシアノで置換されてもよいC1-6アルキルオキシ;シアノまたは-C=O-NR9R10で置換されたC2-6アルケニル;各R4が独立してハロ、C1-6アルキルまたはC1-6アルキルオキシを表し;X1が-NR5-または-O-を表し;R5が水素を表し;R9およびR10が各々独立して水素またはC1-6アルキルであるか;あるいはR9およびR10が一緒に式-CH2-CH2-O-CH2-CH2-d-3の二価の基を形成し;R17が水素;場合によりヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、C1-4アルキルオキシカルボニルまたはアリールで置換されてもよいC1-6アルキルであり;アリールがC1-6アルキルオキシで置換されたフェニルである、請求項2ないし9のいずれか1項に記載の化合物。薬剤として使用するための請求項2ないし13のいずれか1項に記載の化合物。製薬学的に許容され得る担体および有効成分として治療に有効な量の請求項2ないし13のいずれか1項に記載の化合物を含んでなる製薬学的組成物。治療に有効な量の請求項2ないし13のいずれか1項に記載の化合物を、製薬学的に許容され得る担体と完全に混合することを特徴とする、請求項15に記載の製薬学的組成物の調製法。請求項2に記載の化合物の調製法であって、a式II-aまたはII-bの中間体を、式IIIの中間体と、適切な触媒、適切なリガンド、適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させここでW1は適切な脱離基を表し、R17bは場合によりアリールで置換されてもよいC1-6アルキルを表し、そしてAおよびBは請求項2に定義した通りである、b式II’-aまたはII’-bの中間体を、式III’の中間体と、適切な触媒、適切なリガンド、適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させここでW1は適切な脱離基を表し、R17bは場合によりアリールで置換されてもよいC1-6アルキルを表し、そしてAおよびBは請求項2に定義した通りである、c式I-aまたはI-bの化合物を、式I-cおよびI-dの化合物に適当な酸を用いた反応により転換することによりここでR17bは場合によりアリールで置換されてもよいC1-6アルキルを表し、そしてAおよびBは請求項2に定義した通りである、d式I-cの化合物を、適切な塩基および適切な溶媒の存在下で式R17c-W2の中間体と反応させることにより式I-eの化合物に転換しここでW2は適切な脱離基を表し、R17cは場合によりシアノまたはC1-4アルキルオキシカルボニルで置換されてもよいC1-6アルキルを表し、そしてAおよびBは請求項2に定義した通りである、e式I-e-1の化合物を、適切な溶媒の存在下でNH3と反応させることにより式I-fの化合物に転換しここでAおよびBは請求項2に定義した通りである、f式I-e-1の化合物を、適切な溶媒の存在下でNaBH4と反応させることにより式I-gの化合物に転換しここでAおよびBは請求項2に定義した通りである、g式I-fの化合物を、適切な溶媒の存在下でPOCl3と反応させることにより式I-hの化合物に転換するここでAおよびBは請求項2に定義した通りである、ことを特徴とし、あるいは所望によりさらに式Iの化合物を技術的に知られている変換に従い互いに転換するか;あるいはさらに所望により式Iの化合物を酸で処理することにより治療に活性な非毒性の酸付加塩に転換するか、あるいは逆に酸付加塩形をアルカリを用いた処理により遊離塩基に転換するか;あるいは所望によりそれらの立体化学的異性体、N-オキシド形または四級アミンを調製する上記調製法。HIV感染の処置において、同時、別個または順次に使用するための組み合わせ調製物としての、a請求項1ないし13のいずれか1項に定義する化合物、およびb別の抗レトロウイルス化合物を含有する製品。製薬学的に許容され得る担体、および有効成分としてa請求項1ないし13のいずれか1項に定義する化合物、およびb別の抗レトロウイルス化合物を含んでなる製薬学的組成物。本発明の第1に興味深い態様は、以下の式式中、R1、R2、R3、R4、環E、環F、C、Dおよびmは上に定義した通りである、を有する式Iの化合物、そのN-オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体である。本発明の第2に興味深い態様は、以下の式式中、R1、R2、R3、R4、環E、環F、C、Dおよびmは上に定義した通りである、を有する式I-Aの化合物、そのN-オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体である。本発明の第3に興味深い態様は、以下の式式中、R1、R2、R3、R4、環E、環F、CおよびDは上に定義した通りである、を有する式I-Aの化合物、そのN-オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体である。本発明の第4に興味深い態様は、以下の式式中、R1、R2、R3、R4、環E、環F、C、Dおよびmは上に定義した通りである、を有する式Iの化合物、そのN-オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体である。本発明の第5に興味深い態様は、以下の式式中、R1、R2、R3、R4、環E、環F、C、Dおよびmは上に定義した通りである、を有する式I-Bの化合物、そのN-オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体である。本発明の第6に興味深い態様は、以下の式式中、R1、R2、R3、R4、環E、環F、CおよびDは上に定義した通りである、を有する式I-Bの化合物、そのN-オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体である。本発明の第7に興味深い態様は、以下の式式中、AおよびBは上に定義した通りであり、そしてR17aは場合によりヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニル、C1-4アルキルオキシカルボニルまたはアリールで置換されてもよいC1-6アルキルを表す、を有する式Iの化合物、そのN-オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体である。本発明の第8に興味深い態様は、以下の式式中、AおよびBは上に定義した通りであり、そしてR17aは場合によりヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニル、C1-4アルキルオキシカルボニルまたはアリールで置換されてもよいC1-6アルキルを表す、を有する式Iの化合物、そのN-オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体である。本発明の第9に興味深い態様は、環Eがフェニルを表す式I、I-A、I-A-1、I-A-2、I-B、I-B-1、I-B-2、I-CまたはI-Dの化合物である。本発明の第10に興味深い態様は、環Fがフェニルを表す式I、I-A、I-A-1、I-A-2、I-B、I-B-1、I-B-2、I-CまたはI-Dの化合物である。本発明の第11に興味深い態様は、環Eおよび環Fがフェニルを表す式I、I-A、I-A-1、I-A-2、I-B、I-B-1、I-B-2、I-CまたはI-Dの化合物である。本発明の第12に興味深い態様は、式中、R3がシアノ;アミノカルボニル;アミノ;ハロ;NHR13;NR13R14;-C=O-NHR13;-C=O-NR13R14;-C=O-R15;-CH=N-NH-C=O-R16;場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル;場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキルオキシ;場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキルオキシC1-6アルキル;場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル;場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルキニル;または-C=N-O-R8-C1-4アルキルを表し、R3aがハロ、シアノ、ヒドロキシ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキル、-C=O-O-C1-6アルキル、-C=O-ポリハロC1-6アルキルまたは-C=O-O-ポリハロC1-6アルキルを表し各R4が独立してヒドロキシ;ハロ;場合により各々がR4aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル;場合により各々がR4aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル;場合により各々がR4aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルキニル;C3-7シクロアルキル;C1-6アルキルオキシ;C1-6アルキルオキシカルボニル;C1-6アルキルカルボニルオキシ;カルボキシル;ホルミル;シアノ;ニトロ;アミノ;モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノ;ポリハロC1-6アルキル;ポリハロC1-6アルキルオキシ;;ポリハロC1-6アルキルチオ;-S=OpR6;-NH-S=OpR6;-C=OR6;-NHC=OH;-C=ONHNH2;NHC=OR6;またはC=NHR6を表し、R9およびR10がそれぞれ独立して水素;ヒドロキシ;C1-6アルキル;C1-6アルキルオキシ:C1-6アルキルカルボニル;C1-6アルキルオキシカルボニル;アミノ;モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノ;モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノカルボニル;-CH=NR11またはR7を表し、ここで前記の各C1-6アルキル基は場合により、そして各々独立して、ヒドロキシ、C1-6アルキルオキシ、ヒドロキシC1-6アルキルオキシ、カルボキシル、C1-6アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノ、イミノ、モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノ、ポリハロC1-4アルキル、ポリハロC1-4アルキルオキシ、ポリハロC1-4アルキルチオ、-S=OpR6、-NH-S=OpR6、-C=OR6、-NHC=OH、-C=ONHNH2または-NHC=OR6、-C=NHR6から選択される1もしくは2個の置換基で個別に置換されることができるか;あるいはR9およびR10が一緒になって式-CH2-CH2-CH2-CH2-d-1-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-d-2-CH2-CH2-O-CH2-CH2-d-3-CH2-CH2-S-CH2-CH2-d-4-CH2-CH2-NR12-CH2-CH2-d-5-CH2-CH=CH-CH2-d-6または=CH-CH=CH-CH=CH-d-7の二価もしくは三価の基を形成することができ;R16が場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC1-6アルキルを表し、アリールがフェニル、または各々がハロ、ヒドロキシ、メルカプト、C1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、アミノC1-6アルキル、モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノC1-6アルキル、C1-6アルキルカルボニル、C3-7シクロアルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロC1-6アルキル、ポリハロC1-6アルキルオキシまたはアミノカルボニルから独立して選択される1、2、3、4もしくは5個の置換で置換されたフェニルを表す、式Iの化合物または上記定義のそのサブグループである。本発明の第13に興味深い態様は、式中、環Eがフェニルを表し、環Fがフェニルを表し、R1が水素またはC1-6アルキルを表し、R2がシアノ;アミノカルボニル;モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニル;シアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されたC1-6アルキル;またはシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されたC2-6アルケニル;特にシアノ;シアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されたC1-6アルキル;またはシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されたC2-6アルケニル;より特別にはR2がシアノまたはアミノカルボニルを表し;より特別にはR2がシアノを表し、X1が-NR5-;-O-;-C=O-;-C1-4アルカンジイル-;-CHOH-;-S-;または-S=Op-を表し;特にX1が-NR5-;-O-または-S-を表し、mが1、2または3の値の整数、特に2を表し、R3がシアノ;アミノカルボニル;アミノ;ハロ;NHR13;NR13R14;-C=O-NHR13;-C=O-NR13R14;-C=O-R15;場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル;場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキルオキシ;場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキルオキシC1-6アルキル;場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル;または場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルキニルを表し;特にR3がシアノ;アミノカルボニル;場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル;場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキルオキシ;または場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニルを表し、R3aがハロ、シアノ、ヒドロキシ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキル、-C=O-O-C1-6アルキル、-C=O-ポリハロC1-6アルキルまたは-C=O-O-ポリハロC1-6アルキルを表し;特にR3aがシアノまたはアミノカルボニルを表し、各R4が独立してヒドロキシ;ハロ;場合により各々がR4aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル;場合により各々がR4aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル;場合により各々がR4aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルキニル;C3-7シクロアルキル;C1-6アルキルオキシ;C1-6アルキルオキシカルボニル;C1-6アルキルカルボニルオキシ;カルボキシル;ホルミル;シアノ;ニトロ;アミノ;モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノ;ポリハロC1-6アルキル;ポリハロC1-6アルキルオキシ;ポリハロC1-6アルキルチオ;-S=OpR6;-NH-S=OpR6;または-C=OR6を表し;特にR4がハロ;C1-6アルキル;C1-6アルキルオキシ;シアノ;アミノ;ポリハロC1-6アルキル;またはポリハロC1-6アルキルオキシを表し、R4aがハロ、シアノ、NR9R10、ヒドロキシまたは-C=OR6を表し、R5が水素またはC1-6アルキルを表し、R9およびR10がそれぞれ独立して水素;ヒドロキシ;C1-6アルキル;C1-6アルキルオキシ:C1-6アルキルカルボニル;C1-6アルキルオキシカルボニル;アミノ;モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノ;またはモノ-もしくはジC1-6アルキルアミノカルボニルを表し、ここで前記の各C1-6アルキル基は場合により、そして各々独立して、ヒドロキシ、C1-6アルキルオキシ、ヒドロキシC1-6アルキルオキシ、カルボキシル、C1-6アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノ、イミノ、モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノ、ポリハロC1-4アルキル、ポリハロC1-4アルキルオキシ、ポリハロC1-4アルキルチオ、-S=OpR6、-NH-S=OpR6または-C=OR6から選択される1もしくは2個の置換基で個別に置換されることができるか;あるいはR9およびR10が一緒になって式-CH2-CH2-CH2-CH2-d-1-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-d-2-CH2-CH2-O-CH2-CH2-d-3-CH2-CH2-S-CH2-CH2-d-4-CH2-CH2-NR12-CH2-CH2-d-5-CH2-CH=CH-CH2-d-6または=CH-CH=CH-CH=CH-d-7の二価もしくは三価の基を形成することができ;特にR9およびR10がそれぞれ独立して水素;ヒドロキシ;C1-6アルキルまたはC1-6アルキルオキシを表し;アリールがフェニル、または各々がハロ、ヒドロキシ、メルカプト、C1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、アミノC1-6アルキル、モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノC1-6アルキル、C1-6アルキルカルボニル、C3-7シクロアルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロC1-6アルキル、ポリハロC1-6アルキルオキシ、またはアミノカルボニルから独立して選択される1、2、3、4もしくは5個の置換で置換されたフェニルである、式Iの化合物または上記定義のそのサブグループである。本発明の第14に興味深い態様は、置換基が存在する場合はいつでもmが1、2または3;特に2である式Iの化合物または上記定義のそのサブグループである。本発明の第15に興味深い態様は、R1が水素またはC1-6アルキルであり;特に水素である式Iの化合物または上記定義のそのサブグループである。本発明の第16に興味深い態様は、X1が-NR5-;-O-;-C=O-;C1-4アルカンジイル;-CHOH-;-S-;または-S=Op-を表し;特にX1が-NR5-;-O-;または-S-を表し;R5が水素またはC1-6アルキルを表す式Iの化合物または上記定義のそのサブグループである。本発明の第17に興味深い態様は、mが2であり、そしてR3がシアノ;場合によりシアノで置換されてもよいC1-6アルキル;場合によりシアノで置換されてもよいC1-6アルキルオキシ;シアノまたは-C=O-NR9R10で置換されたC2-6アルケニルを表す式の化合物または上記定義のそのサブグループである。本発明の第18に興味深い態様は、R2がシアノ;アミノカルボニル;モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニル;シアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されたC1-6アルキル;シアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されたC2-6アルケニル;またはシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されたC2-6アルキニルを表す上記定義の式Iの化合物である。本発明の第19に興味深い態様は、R2がシアノまたはアミノカルボニル;特にシアノを表す上記定義の式Iの化合物である。本発明の第20に興味深い態様は、HIV感染の防止または処置用の薬剤の製造のための式I’の化合物の使用であり、ここで式I’の化合物は式[式中、-a1=a2-CR2=a3-a4=は、式-CH=CH-CR2=CH-CH=a-1;-N=CH-CR2=CH-CH=a-2;-CH=N-CR2=CH-CH=a-3;-N=CH-CR2=N-CH=a-4;-N=CH-CR2=CH-N=a-5;-CH=N-CR2=N-CH=a-6;または-N=N-CR2=CH-CH=a-7;の二価の基を表し、-b1=b2-b3=b4-は、式-CH=CH-CH=CH-b-1;-N=CH-CH=CH-b-2;-N=CH-N=CH-b-3;-N=CH-CH=N-b-4;または-N=N-CH=CH-b-5;の二価の基を表し、-C-D-は、式-N=CH-NR17-c-1;または-NR17-CH=N-c-2の二価の基を表し、mは1、2、3の値の整数を表し、そして-b1=b2-b3=b4-がb-1である場合、mは4であることもでき;R1は水素;アリール;ホルミル;C1-6アルキルカルボニル;C1-6アルキルオキシカルボニル;場合によりホルミル、C1-6アルキルカルボニル、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルカルボニルオキシで置換されてもよいC1-6アルキル;またはC1-6アルキルオキシカルボニルで置換されたC1-6アルキルオキシC1-6アルキルカルボニルを表し、R2はシアノ;アミノカルボニル;モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニル;場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC1-6アルキル;シアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されたC2-6アルケニル;またはシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されたC2-6アルキニル-を表し、X1は-NR5-、-NH-NH-、-N=N-、-O-、-C=O-、C1-4アルカンジイル、-CHOH-、-S-、-S=Op-、-X2-C1-4アルカンジイル-または-C1-4アルカンジイル-X2-を表し、X2は-NR5-、-NH-NH-、-N=N-、-O-、-C=O-、-CHOH-、-S-、-S=Op-を表し、R3はNHR13;NR13R14;-C=O-NHR13;-C=O-NR13R14;-C=O-R15;-CH=N-NH-C=O-R16;シアノ;ハロ;C1-6アルキル;ポリハロC1-6アルキル;各々がシアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されたC1-6アルキル;ヒドロキシ、およびシアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から選択される第2の置換基で置換されたC1-6アルキル;場合により各々がシアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキルオキシC1-6アルキル;場合により各々がシアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキルオキシ;場合により各々がハロ、シアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル;場合により各々がハロ、シアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルキニル;-C=N-O-R8-C1-4アルキル;R7または-X3-R7を表し、X3は-NR5-、-NH-NH-、-N=N-、-O-、-C=O-、-S-、-S=Op-、-X4b-C1-4アルカンジイル-、-C1-4アルカンジイル-X4a-、-C1-4アルカンジイル-X4b-C1-4アルカンジイル、-C=N-OR8-C1-4アルカンジイル-であり、X4aは-NH-NH-、-N=N-、-O-、-C=O-、-S-、-S=Op-であり、そしてX4bは-NH-NH-、-N=N-、-C=O-、-S-、-S=Op-であり、各R4は独立してハロ、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6アルキルオキシ、ヒドロキシC1-6アルキル、アミノC1-6アルキル、シアノ、ニトロ、ポリハロC1-6アルキル、ポリハロC1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニル、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルカルボニル、ホルミル、アミノ、モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノまたはR7を表し、R5は水素;アリール;ホルミル;C1-6アルキルカルボニル;C1-6アルキルオキシカルボニル;場合によりホルミル、C1-6アルキルカルボニル、C1-6アルキルオキシカルボニルまたはC1-6アルキルカルボニルオキシで置換されてもよいC1-6アルキル;またはC1-6アルキルオキシカルボニルで置換されたC1-6アルキルオキシC1-6アルキルカルボニルであり、R6はC1-4アルキル、アミノ、モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノまたはポリハロC1-4アルキルであり、R7は単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分飽和または芳香族炭素環、または単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分飽和または芳香族複素環であり、ここで該各炭素環式または複素環式環系は可能な場合は場合により各々がハロ、ヒドロキシ、メルカプト、C1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、アミノC1-6アルキル、モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノC1-6アルキル、ホルミル、C1-6アルキルカルボニル、C3-7シクロアルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロC1-6アルキル、ポリハロC1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、-CH=N-O-R8、R7a、-X3-R7aまたはR7a-C1-4アルカンジイル-から独立して選択される1、2、3、4もしくは5個の置換基で置換されることができ、R7aは、単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分飽和または芳香族炭素環、または単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分飽和または芳香族複素環を表し、ここで該各炭素環式または複素環式環系は可能の場合は場合により各々がハロ、ヒドロキシ、メルカプト、C1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、アミノC1-6アルキル、モノもしくはジC1-6アルキルアミノC1-6アルキル、ホルミル、C1-6アルキルカルボニル、C3-7シクロアルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロC1-6アルキル、ポリハロC1-6アルキルオキシ、アミノカルボニルまたは-CH=N-O-R8から独立して選択される1、2、3、4もしくは5個の置換基で置換されることができ、R8は水素、場合によりアリールで置換されてもよいC1-4アルキル、またはアリールであり、R9およびR10はそれぞれ独立して水素;C1-6アルキル;C1-6アルキルカルボニル;C1-6アルキルオキシカルボニル;アミノ;モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノ;モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノカルボニル;-CH=NR11またはR7であり、ここで前記の各C1-6アルキル基は場合により、そして各々ヒドロキシ、C1-6アルキルオキシ、ヒドロキシC1-6アルキルオキシ、カルボキシル、C1-6アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノ、イミノ、モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノ、ポリハロC1-4アルキル、ポリハロC1-4アルキルオキシ、ポリハロC1-4アルキルチオ、-S=OpR6、-NH-S=OpR6、-C=OR6、-NHC=OH、-C=ONHNH2、-NHC=OR6、-C=NHR6、R7から独立して選択される1もしくは2個の置換基で個別に置換されることができるか;あるいはR9およびR10は一緒になって式-CH2-CH2-CH2-CH2-d-1-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-d-2-CH2-CH2-O-CH2-CH2-d-3-CH2-CH2-S-CH2-CH2-d-4-CH2-CH2-NR12-CH2-CH2-d-5-CH2-CH=CH-CH2-d-6または=CH-CH=CH-CH=CH-d-7の二価もしくは三価の基を形成することができ;R11はシアノ;場合によりC1-4アルキルオキシ、シアノ、アミノ、モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノまたはアミノカルボニルで置換されてもよいC1-4アルキル;C1-4アルキルカルボニル;C1-4アルキルオキシカルボニル;アミノカルボニル;モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルを表し、R12は水素またはC1-4アルキルを表し、R13およびR14は各々独立して、場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC1-6アルキル;場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC2-6アルケニル;場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC2-6アルキニルを表し、R15はシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されたC1-6アルキルを表し、R16は場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC1-6アルキル;またはR7を表し、R17は水素;C1-6アルキル;またはアリールで置換されたC1-6アルキルを表し、pは1または2であり、アリールはフェニル、または各々がハロ、ヒドロキシ、メルカプト、C1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、アミノC1-6アルキル、モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノC1-6アルキル、C1-6アルキルカルボニル、C3-7シクロアルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロC1-6アルキル、ポリハロC1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、R7または-X3-R7からそれぞれ独立して選択される1、2、3、4もしくは5個の置換基で置換されたフェニルを表す]の化合物、そのN-オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体である。本発明の第21に興味深い態様は、R2がアミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルを表す時、R3が-C=O-R15;-CH=N-NH-C=O-R16;シアノ;各々がシアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されたC1-6アルキル;ヒドロキシ、およびシアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から選択される第2の置換基で置換されたC1-6アルキル;場合により各々がシアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキルオキシC1-6アルキル;各々がシアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されたC1-6アルキルオキシ;場合により各々がハロ、シアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル;場合により各々がハロ、シアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルキニル;-C=N-O-R8-C1-4アルキル;R7または-X3-R7を表すことを条件とする上記定義の式I’の化合物である。本発明の第22に興味深い態様は、R3がR7、NR13R14、-C=OR15、-CH=N-NH-C=OR16、-C=O-NHR13、-C=ONR13R14、-C=N-OR8-C1-4アルキル、シアノで置換されたC1-6アルキル、シアノで2回置換されたC1-6アルキル、NR9R10で置換されたC1-6アルキル、ヒドロキシおよびシアノで置換されたC1-6アルキル、ヒドロキシおよびR7で置換されたC1-6アルキル、C1-6アルキルオキシC1-6アルキル、シアノで置換されたC1-6アルキルオキシC1-6アルキル、R7で置換されたC2-6アルケニル、シアノで置換されたC2-6アルケニル、シアノで2回置換されたC2-6アルケニル、シアノおよびR7で置換されたC2-6アルケニル、シアノおよび-C=O-C1-6アルキルで置換されたC2-6アルケニル、シアノおよびハロで置換されたC2-6アルケニル、-C=O-NR9R10で置換されたC2-6アルケニル、ハロで置換されたC2-6アルケニル、ハロで2回置換されたC2-6アルケニル、またはNR9R10で置換されたC2-6アルケニルである式Iの化合物、または上記定義のそのサブグループである。本発明の第23に興味深い態様は、R3がシアノ;アミノカルボニル;場合によりシアノまたはアミノカルボニルで置換されてもよいC1-6アルキル;場合によりシアノまたはアミノカルボニルで置換されてもよいC1-6アルキルオキシ;シアノまたはアミノカルボニルで置換されたC2-6アルケニルである式Iの化合物、または上記定義のそのサブグループである。本発明の第24に興味深い態様は、R3がシアノ;C1-6アルキル;シアノで置換されたC1-6アルキル;場合によりシアノで置換されてもよいC1-6アルキルオキシ;シアノまたは-C=O-NR9R10で置換されたC2-6アルケニルである式Iの化合物、または上記定義のそのサブグループである。本発明の第25に興味深い態様は、mが2でり、そして各R4が独立してハロ、C1-6アルキルまたはC1-6アルキルオキシを表す式Iの化合物、または上記定義のそのサブグループである。本発明の第26に興味深い態様は、R17が水素を表す式Iの化合物、または上記定義のそのサブグループである。本発明の第27に興味深い態様は、R17がC1-6アルキル、またはヒドロキシ、シアノまたはアリールで置換されたC1-6アルキルを表す上記定義の式Iの化合物である。本発明の第28に興味深い態様は、環Fが2,4,6-三置換フェニルである式Iの化合物、または上記定義のそのサブグループである。本発明の第29に興味深い態様は、以下の定義:環Eがフェニルを表し、環Fがフェニルを表し、mが2であり、R1が水素を表し、R2がシアノ、アミノカルボニルまたはC1-6アルキル、特にシアノまたはC1-6アルキル;より特別にはシアノを表し;R3がシアノ;C1-6アルキル;シアノで置換されたC1-6アルキル;場合によりシアノで置換されてもよいC1-6アルキルオキシ;シアノまたは-C=O-NR9R10で置換されたC2-6アルケニルを表し、各R4が独立してハロ、C1-6アルキルまたはC1-6アルキルオキシを表し、X1が-NR5または-O-を表し、R5が水素を表し、R9およびR10が各々独立して水素またはC1-6アルキルであるか;あるいはR9およびR10が一緒になって式-CH2-CH2-O-CH2-CH2-d-3の二価の基を形成することができ;R17が水素;場合によりヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、C1-4アルキルオキシカルボニルまたはアリールで置換されてもよいC1-6アルキルであり、アリールがC1-6アルキルオキシで置換されたフェニルである、を適用する式Iの化合物、または上記定義のそのサブグループである。本発明の第30に興味深い態様は、以下の定義:R1が水素であり、R2がシアノまたはアミノカルボニル、特にシアノであり、R3がシアノで置換されたC2-6アルケニル;シアノで場合により置換されてもよいC1-6アルキルオキシ;シアノ;場合によりシアノで置換されてもよいC1-6アルキルであり、R4がC1-6アルキル、ハロ、C1-6アルキルオキシであり、X1が-NHまたはOであり、環Eがフェニルであり、環Fがフェニルであり、mが2である、を適用する上記定義の式I-AまたはI-Bの化合物である。式Iの好適な化合物は化合物13、26、19、54、55、45、46、72、64、53、62、52、48、50、63、49、34、2、6、31、32、73、70および47表1、2、3および4を参照にされたい、それらのN-オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンおよびそれらの立体化学的異性体である。一般にR17が場合によりアリールで置換されてもよいC1-6アルキルを表し、該R17がR17bにより表される式Iの化合物該化合物は式I-aまたはI-bにより表されるは、W1が例えばハロゲン、例えばクロロ等のような適切な脱離基を表す式II-aまたはII-bの中間体を、式IIIの中間体と、例えばPdOAc2、Pd2dba3等のような適切な触媒、例えばおよび-2,2’-ビスジフェニルホスフィノ-1,1’-ビナフチル混合物のような適切なリガンド、例えばCs2CO3またはNa3PO4のような適切な塩基、および例えばトルエンまたはジオキサンのような適切な溶媒の存在下で反応させることにより調製することができる。式I-aまたはI-bの化合物は、W1が例えばハロゲン、例えばクロロ等のような適切な脱離基を表す式II’-aまたはII’-bの中間体を、式III’の中間体と、例えばPdOAc2、Pd2dba3等のような適切な触媒、例えばおよび-2,2’-ビスジフェニルホスフィノ-1,1’-ビナフチル混合物のような適切なリガンド、例えばCs2CO3またはNa3PO4のような適切な塩基、および例えばトルエンまたはジオキサンのような適切な溶媒の存在下で反応させることにより調製することができる。式Iの化合物は、さらに式Iの化合物を技術的に知られている変換反応に従い互いに転換することにより調製できる。式Iの化合物は、三価の窒素をそのN-オキシド形に転換するための技術的に知られている手順に従い、対応するN-オキシド形に転換することができる。該N-オキシド化反応は、一般に式Iの出発材料を適当な有機または無機ペルオキシドと反応させることにより行うことができる。適当な無機ペルオキシドは、例えば過酸化水素、アルカリ金属もしくはアルカリ土類金属ペルオキシド、例えばナトリウムペルオキシド、カリウムペルオキシドを含んでなり;適当な有機ペルオキシドは、例えばベンゼンカルボペルオキソ酸またはハロ置換ベンゼンカルボペルオキソ酸、例えば3-クロロベンゼンカルボペルオキソ酸、ペルオキソアルカン酸、例えばペルオキソ酢酸、アルキルヒドロペルオキシド、例えばtert.ブチルヒドロ-ペルオキシドを含んでなることができる。適当な溶媒は例えば、水、低級アルコール、例えばエタノール等、炭化水素、例えばトルエン、ケトン、例えば2-ブタノン、ハロゲン化炭化水素、例えばジクロロメタン、およびそのような溶媒の混合物である。例えばR3がシアノを含んでなる式Iの化合物は、R3がアミノカルボニルを含んでなる式Iの化合物に、塩酸のような適切な酸の存在下でHCOOHを用いた反応により転換することができる。さらにR3がシアノ含んでなる式Iの化合物は、R3がテトラゾリルを含んでなる式Iの化合物に、塩化アンモニウムおよびN,N-ジメチルアセトアミドの存在下でアジ化ナトリウムを用いた反応により転換することができる。R3がアミノカルボニルを含んでなる式Iの化合物は、R3がシアノを含んでなる式Iの化合物に、適切な脱水剤の存在下で転換することができる。脱水は、RichardC.Larockによる包括的な有機変換。官能基調製のガイドComprehensiveOrganicTransformations.Aguidetofunctionalgrouppreparations、ジョンウィリーサンズJohnWileySons社、1999、第1983-1985頁これは引用により本明細書に編入するに記載されている方法のように、当業者には周知の方法に従い行うことができる。例えばSOCl2、HOSO2NH2、ClSO2NCO、MeO2CNSO2、NEt3、PhSO2Cl、TaCl、P2O5、Ph3PO3SCF3O3SCF3、ポリリン酸エステル、EtO2POPOEt2、EtO3PI2、2-クロロ-1,3,2-ジオキサホスホラン、2,2,2-トリクロロ-2,2-ジヒドロ-1,3,2-ジオキサホスホラン、POCl3、PPh3、PNCl23、PNEt23、COCl2、NaCl.AlCl3、ClCOCOCl、ClCO2Me、Cl3CCOCl、CF3CO2O、Cl3CN=CCl2、2,4,6-トリクロロ-1,3,5-トリアジン、NaCl.AlCl3、HNSiMe23、NSiMe24、LiAlH4等のような種々の適切な試薬が該文献には列挙されている。該刊行物中に列挙されたすべての試薬を引用により本明細書に編入する。R3が場合により置換されてもよいC2-6アルケニルを表す式Iの化合物は、R3が場合により置換されてもよいC1-6アルキルを表す式Iの化合物に、例えばH2のような適切な還元剤の存在下、例えば活性炭担持パラジウムのような適切な触媒の存在下、そして例えばアルコール、例えばメタノールのような適切な溶媒の存在下で還元することにより転換することができる。R3がCHOH-R16を表す式Iの化合物は、R3がC=O-R16表す式Iの化合物に、Jone試薬を用いた反応により例えば2-プロパノンのような適切な溶媒の存在下で転換することができる。R3がC=O-CH2-R16aを表す式Iの化合物式中、R16aはシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルを表すは、R3がCCl=CH-R16a表す式Iの化合物に、POCl3を用いた反応により転換することができる。R3が単環式、二環式もしくは三環式の飽和炭素環;単環式、二環式もしくは三環式の部分飽和炭素環;単環式、二環式もしくは三環式の芳香族炭素環;単環式、二環式もしくは三環式の飽和複素環;単環式、二環式もしくは三環式の部分飽和複素環;または単環式、二環式もしくは三環式の芳香族複素環を表し;ここで各環系はホルミルにより置換され得るIの化合物は、R3が単環式、二環式もしくは三環式の飽和炭素環;単環式、二環式もしくは三環式の部分飽和炭素環;単環式、二環式もしくは三環式の芳香族炭素環;単環式、二環式もしくは三環式の飽和複素環;単環式、二環式もしくは三環式の部分飽和複素環;または単環式、二環式もしくは三環式の芳香族複素環を表し;各環系はCH=N-O-R8で置換されているIの化合物に、NH2OR8を用いた反応により、例えば水酸化ナトリウムのような適切な塩基および例えばアルコール、例えばエタノール等のような適切な溶媒の存在下で転換することができる。R3が単環式、二環式もしくは三環式の飽和炭素環;単環式、二環式もしくは三環式の部分飽和炭素環;単環式、二環式もしくは三環式の芳香族炭素環;単環式、二環式もしくは三環式の飽和複素環;単環式、二環式もしくは三環式の部分飽和複素環;または単環式、二環式もしくは三環式の芳香族複素環を表し;各環系はCH=N-O-R8により置換されているIの化合物は、R3が単環式、二環式もしくは三環式の飽和炭素環;単環式、二環式もしくは三環式の部分飽和炭素環;単環式、二環式もしくは三環式の芳香族炭素環;単環式、二環式もしくは三環式の飽和複素環;単環式、二環式もしくは三環式の部分飽和複素環;または単環式、二環式もしくは三環式の芳香族複素環を表し;各環系はCNで置換されているIの化合物に、カルボジイミドを用いた反応により、例えばテトラヒドロフランのような適切な溶媒の存在下で転換することができる。R4がニトロを表す式Iの化合物は、R4がアミノである式Iの化合物に、例えばH2のような適切な還元剤の存在下、例えばラニーニッケルのような適切な触媒の存在下、そして例えばアルコール、例えばメタノールのような適切な溶媒の存在下で転換することができる。R1が水素を表す式Iの化合物は、R1がC1-6アルキルである式Iの化合物に、例えばヨード-C1-6アルキルのような適切なアルキル化剤を用いた反応により、例えば水素化ナトリウムのような適切な塩基、および例えばテトラヒドロフランのような適切な溶媒の存在下で転換することができる。式I-aまたはI-bの化合物は、R17が水素を表す式Iの化合物該化合物は式I-cおよびI-dにより表されるに、例えばトリフルオロ酢酸のような適切な酸を用いた反応により転換することができる。式I-cの化合物は、R17が場合によりシアノまたはC1-4アルキルオキシカルボニルで置換されてもよいC1-6アルキルを表す式Iの化合物該R17は式R17cにより表され、そして該化合物は式I-eにより表されるに、式R17c-W2の中間体式中、W2は例えばブロモ、ヨード等のような適切な脱離基を表すを用いた反応により、例えばK2CO3のような適切な塩基、および例えばアセトニトリルのような適切な溶媒の存在下で転換することができる。R17cがC1-4アルキルオキシカルボニルで置換されたC1-6アルキルを表す式I-eの化合物該化合物は式I-e-1により表されるは、R17がアミノカルボニルC1-6アルキルを表す式Iの化合物該化合物は式I-fにより表されるに、テトラヒドロフランまたはアルコール、例えばメタノールのような適切な溶媒の存在下でNH3を用いた反応により転換することができる。また式I-e-1の化合物は、R17がヒドロキシC1-6アルキルを表す式Iの化合物該化合物は式I-gにより表されるに、例えばテトラヒドロフラン、アルコール、例えばエタノールのような適切な溶媒の存在下でNaBH4を用いた反応により転換することもできる。式I-fの化合物は、R17がシアノC1-6アルキルを表す式Iの化合物該化合物は式I-hにより表されるに、例えばテトラヒドロフランのような適切な溶媒の存在下でPOCl3を用いた反応により転換することができる。本発明において式Iの化合物の幾つか、および中間体の幾つかは、不斉炭素原子を含むことができる。該化合物および該中間体の純粋な立体化学的異性体は、技術的に知られている手順を応用することにより得ることができる。例えばジアステレオマーは、選択的結晶化またはクロマトグラフィー技術、例えば向流分配、液体クロマトグラフィー等の方法のような物理的方法により分離することができる。エナンチオマーはラセミ混合物から得ることができ、これは最初に該ラセミ混合物を例えばキラルな酸のような適当な分割剤を用いてジアステレオマー塩または化合物の混合物に転換し;次でジアステレオマー塩または化合物の該混合物を、例えば選択的な結晶化またはクロマトグラフィー技術、例えば液体クロマトグラフィー等の方法により物理的に分離し;そして最後に該分離したジアステレオマー塩または化合物を、対応するエナンチオマーに転換する。純粋な立体化学的異性体は、介入する反応が立体特異的に起こるならば、適切な中間体の純粋な立体化学的異性体および出発材料から得ることもできる。式Iの化合物および中間体のエナンチオマー形の代替的分離様式には、液体クロマトグラフィー、特にキラルな固定相を使用する液体クロマトグラフィーが関与する。幾つかの中間体および出発材料は既知の化合物であり、そして市販されているか、または既知の手順に従い調製することができるか、あるいは式Iの化合物の幾つかまたは記載する中間体は、国際公開第99/50250号、同第00/27825号および同第03/016306号パンフレットに記載されている手順に従い調製することができる。式II-aまたはII-bの中間体は、式IV-aまたはIV-bの中間体式中、W1は上記定義の通りであるを、式III’の中間体と、例えばアルコール、例えば2-ブタノール、アルコールと水との混合物、例えばEtOHおよび水、またはテトラヒドロフランのような適切な溶媒の存在下、場合により例えばK2CO3、KOtertBu、コリジンcollidineのような適切な塩基の存在下で反応させることにより調製することができる。式II-aまたはII-bの中間体式中、R3はアミノカルボニルで置換されたC2-6アルケニルを表すは、式II-aまたはII-bの中間体式中、R3はシアノで置換されたC2-6アルケニルを表すに、POCl3の存在下で転換することができる。式II-aおよびII-bの中間体式中、Bは式bの基を表し、そしてX1はNR5を表し、該中間体は式II-a-1およびII-b-1により表されるは、式IV-aまたはIV-bの中間体を、式Vの中間体と、例えばテトラヒドロフラン、t-アミルOHまたは1,2-ジメトキシエタンのような適当な溶媒の存在下、そして例えばK2CO3のような適切な塩基の存在下で反応させることにより調製することができる。式II’-aおよびII’-bの中間体式中、Aは式aの基を表し、R1は水素を表し、該中間体は式II’-a-1およびII’-b-1により表されるは、式IV-aまたはIV-bの中間体を、式VI’の中間体式中、W1aは例えば、ハロゲン、例えばヨード、クロロ等のような適切な脱離基を表すと、例えばPdOAc2のような適切な触媒、例えばおよび-2,2’-ビスジフェニルホスフィノ-1,1’-ビナフチル混合物のような適切なリガンド、例えばCs2CO3のような適切な塩基、および例えばトルエンまたはジオキサンのような適切な溶媒の存在下で反応させることにより調製することができる。式IV-aおよびIV-bの中間体は、式VIIの中間体式中、W1は上記定義の通りであるを、式VIIIの中間体式中、W3は例えばハロゲン、例えばクロロ、ヨード等のような適切な脱離基を表すと、例えばN,N-ジメチルホルムアミドまたはアセトニトリルのような適切な溶媒、および例えばK2CO3のような適切な塩基の存在下で反応させることにより調製することができる。式VI-aおよびVI-bの中間体は、式IXの中間体を、式VIIIの中間体と、例えばN,N-ジメチルホルムアミドまたはアセトニトリルのような適切な溶媒、および例えばK2CO3のような適切な塩基の存在下で反応させることにより調製することができる。式Vの中間体は、式Xの中間体を無水トリフルオロ酢酸と、例えば1,2-ジメトキシエタンのような適切な溶媒の存在下で反応させることにより調製することができる。式IIIまたはIII’の中間体式中、それぞれA、Bが式bの基を表し、式中、R3が置換されたC2-6アルケニルを表し、該R3はC2-6アルケニル-R3aにより表され、そして該中間体は式XIの式により表されるは、式XIIの中間体式中、W4は例えばハロゲン、例えばブロモ等のような適切な脱離基を表すを、式XIIIの中間体と、例えばPdOAC2のような適切な触媒、例えばトリス2-メチルフェニルホスフィンのような適切なリガンド、例えばN,N-ジエチルエタンアミンのような適切な塩基および例えばMeCNのような適切な溶媒の存在下で反応させることにより調製することができる。式XIの中間体式中、R3aは-C=O-NH2を表すは、式XIの中間体式中、R3aはCNを表すに、場合によりジクロロメタンの存在下でPOCl3を用いた反応により転換することができる。式XIの中間体式中、R3はC2-6アルケニル-CNを表すは、式XIの中間体式中、R3はC2-6アルキル-CNを表すに、例えば活性炭担持パラジウムのような適切な触媒の存在下、および例えばアルコール、例えばエタノールのような適切な溶媒の存在下でH2を用いた反応により転換することができる。R3がハロを表す式XIの中間体は、R3がC=O-CH3を表す式XIの中間体に、n-ブチルビニルエステルを用いた反応により、例えばPdOAc2のような適切な触媒、例えば1,3-ビスジフェニルホスフィノプロパンのような適切なリガンド、例えばK2CO3のような適切な塩基、および例えばN,N-ジメチルホルムアミドおよびH2Oのような適切な溶媒の存在下で転換することができる。R3がそれぞれC=OH、C=O-CH3を表す式XIの中間体は、R3がそれぞれCH=CH-CN、CCH3=CH-CNを表す式XIの中間体に、シアノメチルホスホン酸ジエチルエステルを用いた反応により、例えばナトリウムメタノレートのような適切なアルコラートおよび例えばアルコール、例えばメタノールのような適切な溶媒の存在下で転換することができる。W4がブロモを表す式XIIの中間体該中間体は式XII-aにより表されるは、式XIVの中間体をBr2と例えば酢酸のような適切な酸およびアルコール、例えばメタノールのような適切な溶媒の存在下で反応させることにより調製することができる。それぞれA、Bが式bの基式中、X1はNHを表すを表す式IIIまたはIII’の中間体該中間体は式XVにより表されるは、式XV’の中間体を例えばFeのような適切な還元剤の存在下、NH4Clおよび例えばアルコール/水の混合物、例えばMeOH/H2O1:2のような適切な溶媒の存在下で還元することにより調製することができる。R3が置換されたC1-6アルキルオキシを表し、該R3がR3a-C1-6アルキルオキシにより表される式XV’の中間体該中間体は式XV’-aにより表されるは、式XVIの中間体を、式XVIIの中間体式中、W5は例えばハロゲン、例えばクロロ等のような適切な脱離基を表すと、NaI、K2CO3のような適切な塩基および例えばアセトンのような適切な溶媒の存在下で反応させることにより調製することができる。式XVIの中間体は、式XVIIIの中間体をNaNO3と例えばMeSO3Hのような適切な溶媒の存在下で反応させることにより調製することができる。それぞれA、Bが式bの基式中、X1はOを表すの式IIIまたはIII’の中間体該中間体は式XIXにより表されるは、式XXの中間体式中、Pは例えば-SiCH32CCH33のような適切な保護基、または第7章のTGreeneandP.Wuytsによる有機合成における保護基ProtectiveGroupsinOrganicSynthesisジョンウィリーサンズ社、1991に挙げられているような保護基を表すを、4-メチルベンゼンスルホン酸および例えばアルコール、例えばメタノールのような適切な溶媒の存在下で脱保護することにより調製することができる。R3がそれぞれCH=CH-CN、CCH3=CH-CNを表す式XXの中間体該中間体はそれぞれ式XX-a、XX-bにより表されるは、それぞれ式XXI-a、XXI-bの中間体を、シアノメチルホスホン酸ジエチルエステルと、例えばナトリウムメタノレートのような適切なアルコラートおよび例えばテトラヒドロフランのような適切な溶媒の存在下で反応させることにより調製することができる。それぞれ式XXI-a、XXI-bの中間体は、式XXIIの中間体を式XXIIIの中間体式中、W6は例えばハロゲン、例えばクロロ等のような適切な脱離基を表し、そしてPは上記定義の通りであると、例えばN,N-ジメチルホルムアミドのような適切な溶媒および例えばジイソプロピルエタンアミンのような適切な塩基の存在下で反応させることにより調製することができる。当業者は、上記の工程において中間化合物の官能基を保護基によりブロックする必要があり得ると考えるだろう。保護することが望ましい官能基には、ヒドロキシ、アミノおよびカルボン酸がある。ヒドロキシの適切な保護基には、トリアルキルシリル基例えばtert-ブチルジメチルシリル、tert-ブチルジフェニルシリルまたはトリメチルシリル、ベンジルおよびテトラヒドロピラニルがある。アミノの適切な保護基にはtert-ブチルオキシカルボニルまたはベンジルオキシカルボニルがある。カルボン酸の適切な保護基にはC1-6アルキルまたはベンジルエステルがある。官能基の保護および脱保護は、反応工程の前後に行うことができる。保護基の使用は、有機化学における保護基ProtectiveGroupsinOrganicChemistryJWFMcOmie編集、プレナムPlenum出版1973、および有機合成における保護基ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis、第2版、T.W.GreenePGMWutz、ウィリーインターサイエンスWileyInterscience1991に完全に記載されている。式Iの化合物またはその任意のサブグループは、特にヒトの後天的免疫不全症候群ウイルスAIDSの病原であるヒト免疫不全ウイルスHIVに対する抗ウイルス特性逆転写酵素阻害特性を表す。HIVウイルスはヒトT-4細胞に優先的に感染し、そしてそれらを破壊するか、またはそれらの正常な機能、特に免疫系の調整を変化させる。その結果、感染した患者はT-4細胞数が常に減少し、これはさらに異常に挙動する。故に免疫学的防御系は感染および新生物を防除することができず、そしてHIV感染個体は通常、肺炎のような日和見感染により、またはガンにより死亡する。HIV感染に関連する他の状態には、血小板減少症、カポジ肉腫、および痴呆、および進行性の構言障害、運動失調および失見当のような症状を生じる進行性の脱髄を特徴とする中枢神経系の感染を含む。またHIV感染はさらに末梢ニューロパシー、進行性の全身性リンパ節症PGLおよびAIDS関連複合体ARCにも関連してきた。また本化合物は、多剤耐性HIV株、特に多剤耐性HIV-1株に対する活性も示し、さらに詳細には本化合物はHIV株、特に1または複数の技術的に知られている非ヌクレオシド系逆転写酵素インヒビターに対する耐性を獲得したHIV-1株に対する活性を示す。技術的に知られている非ヌクレオシド系逆転写酵素インヒビターは、本化合物以外であり、そして特に大量販売用の非ヌクレオシド系逆転写酵素インヒビターである。本化合物はヒトα-1酸性糖タンパク質に対する結合親和性がほとんど無いか、または無く;ヒトα-1酸性糖タンパク質は本化合物の抗HIV活性に影響を及ぼさないか、わずかに弱い影響を及ぼすだけである。式Iの化合物またはその任意のサブグループ、それらのN-オキシド、その製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体は、それらの抗レトロウイルス特性、具体的にはそれらの抗-HIV特性、特にそれらの抗-HIV-1活性により、HIVに感染した個体の処置に、そしてこれらの感染の予防に有用となり得る。一般に本発明の化合物は、ウイルスの存在が酵素の逆転写酵素により媒介されるか、または依存するウイルスに感染した温血哺乳動物の処置に有用となり得る。本発明の化合物で防止または処置することができる状態、特にHIVおよび他の病原性レトロウイルスに関係する状態には、AIDS、AIDS関連複合体ARC、進行性の全身性リンパ節症PGL、ならびに例えばHIVが媒介する痴呆および多発性硬化症のようなレトロウイルスにより引き起こされる慢性の中枢神経系疾患を含む。したがって本発明の化合物またはその任意のサブグループは、上に挙げた状態に対する薬剤として使用することができる。処置の薬剤または方法としての該使用は、HIV-感染個体に、HIVおよび他の病原性レトロウイルス、特にHIV-1に関連する状態を防除するcombatために有効な量を投与することを含んでなる。特に式Iの化合物またはその任意のサブグループ、それらのN-オキシド、その製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体は、HIV感染を処置または防止する薬剤の製造に使用することができる。式Iの化合物またはその任意のサブグループの用途の観点では、ウイルス感染、特にHIV感染に罹患しているヒトを含む温血哺乳動物を処置する方法、またはヒトを含む温血哺乳動物のウイルス感染、特にHIV感染を防ぐ方法を提供する。該方法は、有効な量の式Iの化合物またはその任意のサブグループ、そのN-オキシド形、その製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは可能な立体異性体を、ヒトを含む温血哺乳動物に投与、好ましくは経口投与することを含んでなる。また本発明は、治療に有効な量の式Iの化合物またはその任意のサブグループ、それらのN-オキシド、その製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体、および製薬学的に許容され得る担体または希釈剤を含んでなるウイルス感染を処置するための組成物を提供する。本発明の化合物またはその任意のサブグループは、投与を目的とする種々の製薬学的形態に配合することができる。適切な組成物として、全身的に投与する薬剤に通常使用されるすべての組成物を挙げることができる。本発明の製薬学的組成物を調製するために、有効成分として任意に付加塩の形態である特定化合物の有効量が、製薬学的に許容される担体との完全な混合物に合わせられ、この担体は投与に望ましい調製物の形態に依存して様々な広い形態を取ることができる。これらの製薬学的組成物は、特に経口で、直腸に、皮下に、または非経口的注入による投与に適する望ましい単位剤形である。例えば経口剤形の組成物の調製では、懸濁液、シロップ、エリキシル、乳液および溶剤のような経口用の液体調製物の場合に、例えば水、グリコール、油、アルコール等のような任意の通常の製薬学的媒質を;あるいは粉末、ピル、カプセルおよび錠剤の場合には澱粉、糖、カオリン、希釈剤、潤滑剤、結合剤、崩壊剤等のような固体担体を使用することができる。錠剤およびカプセルの投与し易さから、それらは最も有利な経口単位剤形を表し、この場合、固体の製薬学的担体が明らかに使用される。非経口用の組成物には担体は通常、滅菌水を少なくとも大部分で含んで成るが、他に成分も例えば溶解性を目的として含むことができる。注入可能な溶剤は、例えば担体が塩溶液、グルコース溶液または塩およびグルコース溶液の混合物を含んで成るように調製することができる。注入可能な懸濁液も調製することができ、この場合、適当な液体担体、沈殿防止剤等を使用することができる。また含まれるのは、使用直前に液体形の調製物に転換されることを意図する固体形の調製物である。皮下投与に適する組成物では、担体は場合により浸透強化剤および/または適当な湿潤剤を、場合により任意の性質の適当な添加剤をわずかな比率で組み合わせて含んで成り、この添加剤は皮膚に対して有意な有害効果を引き起こさない。該添加剤は皮膚への投与を容易にし、かつ/または所望の組成物を調製するために役立つことができる。これらの組成物は、種々の方法、例えば経皮的パッチとして、スポット-オンspot-onとして、軟膏として投与することができる。本発明の化合物は、吸入または通気を介して投与するために当該技術分野で使用されている方法および製剤により、吸入または通気を介して投与してもよい。このように一般に本発明の化合物は、溶液、懸濁液または乾燥粉末の状態で肺に投与することができる。経口または鼻による吸入または通気を介する溶液、懸濁液または乾燥粉末の送達のために開発された任意のシステムが、本化合物の投与に適している。式Iの化合物またはその任意のサブグループの溶解性を援助するために、適当な成分、例えばシクロデキストリンを組成物に含むことができる。適切なシクロデキストリンは、α-、β-、γ-シクロデキストリンまたはそのエーテルおよび混合エーテルであり、ここでシクロデキストリンのアンヒドログルコース単位の1または複数のヒドロキシ基がC1-6アルキル、特にメチル、エチルもしくはイソプロピルで例えば無作為にメチル化されたβ-CD;ヒドロキシC1-6アルキル、特にヒドロキシエチル、ヒドロキシ-プロピルもしくはヒドロキシブチルで;カルボキシC1-6アルキル、特にカルボキシメチルもしくはカルボキシ-エチルで;C1-6アルキルカルボニル、特にアセチルで置換されている。コンプレクサントcomplexantおよび/または可溶化剤として特に注目すべきものは、β-CD、無作為にメチル化されたβ-CD、2,6-ジメチル-β-CD、2-ヒドロキシエチル-β-CD、2-ヒドロキシエチル-β-CD、2-ヒドロキシプロピル-β-CDおよび2-カルボキシメトキシプロピル-β-CD、そして特に2-ヒドロキシプロピル-β-CD2-HP-β-CDである。用語、混合エーテルは、少なくとも2つのシクロデキストリンのヒドロキシ基が、例えばヒドロキシ-プロピルおよびヒドロキシエチルのような異なる基でエーテル化されたシクロデキストリン誘導体を表す。平均モル置換averagemolarsubstitution:M.S.は、1モルのアンヒドログルコースあたりのアルコキシ単位の平均モル数の尺度である。平均置換度averagesubstitutiondegree:D.S.は、アンヒドログルコース単位あたりの置換されたヒドロキシルの平均数を指す。M.S.およびD.S.値は、核磁気共鳴NMR、質量分析MSおよび赤外線分光法IRのような種々の分析技術により測定することができる。使用する技術に依存して、1つの所定のシクロデキストリン誘導体に関してわずかに異なる値が得られるかもしれない。好ましくは質量分析により測定した時、M.S.が0.125~10の範囲であり、そしてD.S.が0.125~3の範囲である。経口または直腸投与に適する他の組成物は、式Iの化合物またはその任意のサブグループおよび1または複数の適切な製薬学的に許容され得る水溶性ポリマーを含んでなる固体分散物からなる粒子を含んでなる。これから使用する用語固体分散物は、式Iの化合物またはその任意のサブグループおよび水溶性ポリマーの場合、少なくとも2つの成分を含んでなる固体状態の系液体またはガス状態に対してと定義し、ここで1つの成分がもう1つ、または複数一般に技術的に知られているさらなる可塑剤、保存剤等のような製薬学的に許容され得る配合剤が含まれる場合の成分に事実上、均一に分散している。成分の該分散物は、系が全体的に化学的および物理的に単一uniformまたは均一homogenousであるか、あるいは熱力学的に1相からなると定義されるような時、そのような固体分散物は固溶体solidsolutionと呼ばれる。固溶体は、中の成分が投与される生物に対して通常直ちに生物学的利用性となるので好適な物理系である。この利点は恐らく、該固溶体が胃腸液のような液体媒質と接触した時に液体溶液を容易に形成できることにより説明することができる。溶解の容易さは、少なくとも一部は固溶体からの成分の溶解に必要なエネルギーが、結晶または微結晶の固体相から成分が溶解するために要するエネルギーよりも少ないという事実に起因し得る。また用語固体分散物は、固溶体よりも全体的に均一性が低い分散物も含んでなる。そのような分散物は全体的に化学的および物理的に均一でないか、あるいは1より多くの相を含んでなる。また例えば用語固体分散物は、無定形、微結晶もしくは結晶の式Iの化合物またはその任意のサブグループ、または無定形、微結晶もしくは結晶の水溶性ポリマー、または両方が、水溶性ポリマー、または式Iの化合物またはその任意のサブグループを含んでなる別の相、あるいは式Iの化合物またはその任意のサブグループおよび水溶性ポリマーを含んでなる固溶体に事実上、均等にevenly分散しているドメインまたは小領域を有する系に関する。該ドメインは、幾つかの物理的特徴、小さいサイズにより明らかに示され、そして均等におよび無作為に固体分散物全体に分布している固体分散物内の領域である。溶融押出、噴霧乾燥および溶液蒸発solutionevaporationを含め、固体分散物を調製するための様々な技法が存在する。溶液蒸発法は、以下の工程を含んでなる:a式Iの化合物またはその任意のサブグループおよび水溶性ポリマーを適切な溶媒に、場合によっては高温で溶解し;ba点で生じる溶液を、場合により真空下で溶媒が蒸発するまで加熱する。溶液は薄いフィルムを形成し、そしてそこから溶媒を蒸発させるように大きな表面に注ぐことができる。また噴霧乾燥技法では、2つの成分を適当な溶媒に溶解し、そして次に生成した溶液を噴霧乾燥機のノズルを通して噴霧し、続いて生じた液滴から高温で溶媒を蒸発させる。固体分散物を調製するための好適な技法は、以下の工程を含んでなる溶融押出法である:a式Iの化合物またはその任意のサブグループおよび適切な水溶性ポリマーを混合し;b場合により添加剤をこのように得られた混合物とブレンドし;cこのように得られたブレンドを均一なメルトが得られるまで加熱および配合し;dこのように得られたメルトを1または複数のノズルに通し;そしてeメルトを凝固するまで冷却する。用語メルトおよび溶融するは、広く解釈されるべきである。これらの用語は固体状態から液体状態への変化を意味するだけでなく、ガラス状態からゴム状態への転移も指すことができ、そしてここで混合物中の1つの成分がもう1つの成分に事実上、均一に包埋されることが可能である。特定の場合では、1つの成分が溶融し、そして他の成分1つまたは複数がメルトに溶解し、これにより溶液が形成され、これは冷却すると有利な溶解性を有する固溶体を形成することができる。上に記載したように固体分散物を調製した後、得られた生成物を場合により挽き、そしてふるいにかけることができる。固体分散生成物は、600μm未満、好ましくは400μm未満、そして最も好ましくは125μm未満の粒子サイズを有する粒子に挽くか、または粉砕することができる。上に記載したように調製された粒子は、次いで通例の技術により錠剤およびカプセルのような製薬学的剤形に製剤され得る。当業者は、最も適切な溶媒、操作温度、使用する装置の種類、噴霧乾燥速度、溶融押出機における処理速度のような上に記載した固体分散物調製技術のパラメーターを至適化することができると考えるだろう。粒子中の水溶性ポリマーは、20°Cで2重量/容量の水溶液に溶解した時に、1~5000mPa.s、より好ましくは1~700mPa.s、そして最も好ましくは1~100mPa.sの見掛け粘度を有するポリマーである。例えば適当な水溶性ポリマーにはアルキルセルロース、ヒドロキシアルキルセルロース、ヒドロキシアルキルアルキルセルロース、カルボキシアルキルセルロース、カルボキシアルキルセルロースのアルカリ金属塩、カルボキシアルキルアルキルセルロース、カルボキシアルキルセルロースエステル、澱粉、ペクチン、キチン誘導体、ジ-、オリゴ-およびトリハロースのようなポリサッカリド、アルギン酸またはそのアルカリ金属およびアンモニウム塩、カラゲーナン、ガラクトマンナン、トラガカント、寒天、アラビアガム、グアガムおよびキサンタンガム、ポリアクリル酸およびその塩、ポリメタクリル酸およびその塩、メタクリレートコポリマー、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ポリビニルピロリドンと酢酸ビニルのコポリマー、ポリビニルアルコールおよびポリビニルピロリドンの組み合わせ、ポリアルキレンオキシドおよびエチレンオキシドとプロピレンオキシドとのコポリマーを含む。好適な水溶性ポリマーはヒドロキシプロピルメチルセルロースである。また国際公開第97/18839号パンフレットに開示されているように、1または複数のシクロデキストリンを水溶性ポリマーとして、上に挙げた粒子の調製物中に使用することができる。該シクロデキストリンには製薬学的に許容され得る、非置換および置換された当該技術分野で知られているシクロデキストリン、より詳細にはα、βまたはγシクロデキストリンまたはその製薬学的に許容され得る誘導体を含む。上記の粒子を調製するために使用することができる置換されたシクロデキストリンには、米国特許第3,459,731号明細書に記載されたポリエーテルを含む。さらに置換されたシクロデキストリンは、1または複数のシクロデキストリンのヒドロキシ基の水素がC1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、カルボキシC1-6アルキルまたはC1-6アルキルオキシカルボニルC1-6アルキルまたはその混合エーテルで置換されたエーテルである。特にそのような置換シクロデキストリンは、1または複数のシクロデキストリンのヒドロキシ基の水素がC1-3アルキル、ヒドロキシC2-4アルキルまたはカルボキシC1-2アルキルで、またはより詳細にはメチル、エチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、カルボキシメチルまたはカルボキシエチルで置換されたエーテルである。中でも具体的な用途は、β-シクロデキストリンエーテル、例えばM.Nogradi1984によりDrugsoftheFuture,Vol.9,No.8,p.577-578に記載されたジメチルβ-シクロデキストリンであり、およびポリエーテル、例えばヒドロキシプロピルβ-シクロデキストリンおよびヒドロキシエチルβ-シクロデキストリンが例である。そのようなアルキルエーテルは、約0.125~3、例えば約0.3~2の置換度を有するメチルエーテルであり得る。そのようなヒドロキシプロピルシクロデキストリンは、例えばβ-シクロデキストリンとプロピレンオキシドとの間の反応から形成され、そして約0.125~10、例えば約0.3~3のMS値を有することができる。別の種類の置換シクロデキストリンはスルホブチルシクロデキストリンである。水溶性ポリマーに対する式Iの化合物の比率は、広く変動することができる。例えば1/100~100/1の比率を適用することができる。シクロデキストリンに対する式Iの化合物またはその任意のサブグループの興味深い比率は、約1/10~10/1の範囲である。さらに興味深い比率は、約1/5~5/1の範囲である。さらに式Iの化合物またはその任意のサブグループは都合よく、1000nm未満の効果的な平均粒子サイズを維持するために十分な量で、表面に吸着する表面改質剤を有するナノ粒子の状態に配合することができる。有用な表面改質剤は、式Iの化合物の表面に物理的に付いているが、該化合物に化学的に結合していない表面改質剤を含むと考えられる。適切な表面改質剤は好ましくは、既知の有機および無機の製薬学的賦形剤から選択されることができる。そのような賦形剤には種々のポリマー、低分子量オリゴマー、天然産物および表面活性剤を含む。好適な表面改質剤には、非イオン性およびアニオン性表面活性剤を含む。式Iの化合物またはその任意のサブグループを配合するさらに別の興味深い方法には製薬学的組成物が関与し、これにより式Iの化合物またはその任意のサブグループが親水性ポリマーに包含され、そしてこの混合物をコートフィルムとして多くの小ビーズ上に適用し、すなわち都合良く製造でき、そして経口投与用の製薬学的剤形を調製するために適する組成物を生じる。該ビーズは中心に、丸い、または球状の芯、親水性ポリマーのコーティングフィルムおよび式I化合物またはその任意のサブグループおよび場合によりシール-コーティング層seal-coatinglayerを含んでなる。ビーズの芯として使用するために適する材料は、該材料が製薬学的に許容され、そして適切な寸法および堅さを有する限り多種多様である。そのような材料の例は、ポリマー、無機物質、有機物質およびサッカリドおよびその誘導体である。前記の製薬学的組成物は、投与の容易さおよび投薬容量の均一性から、単位剤形に配合することが特に有利である。本明細書で使用する単位剤形は、単位投薬用量として適当な物理的に分かれた単位を称し、各単位は必要な製薬学的担体と一緒に所望する治療効果を生成するように計算された予め定めた量の有効成分を含む。そのような単位剤形の例は錠剤刻み目付き、またはコート錠剤を含む、カプセル、ピル、粉末小袋、カシェ剤、座薬、注入可能な溶液または懸濁液等、およびそれらが多数に分けられたものである。HIV感染の処置における当業者は、本明細書に提示する試験結果から有効な毎日の量を決定することができる。一般に、有効な毎日の量は0.01mg/kg~50mg/kg体重、より好ましくは0.1mg/kg~10mg/kg体重となることを企図している。必要な用量を2、3、4またはそれ以上の副sub用量として1日を通して適当な間隔で投与することも適当かもしれない。該副用量は例えば単位剤形あたり1~1000mg、そして特に5~200mgの有効成分を含む単位剤形として配合することもできる。投与の正確な投薬用量および頻度は、当業者には知られているように、使用する特定の式Iの化合物またはその任意のサブグループ、処置する特定の状態、処置する状態の重篤度、特定の患者の年齢、体重および一般的な身体状態、ならびに個体が摂取し得る他の薬剤に依存する。さらに該有効な毎日の量は、処置する個体の応答に依存して、かつ/または本発明の化合物を処方する医師の評価に依存して減らしても、増やしてもよい。したがって上に挙げた有効な毎日の量の範囲は単に指針であり、そして本発明の範囲または使用をどのようにも限定することを意図していない。式Iの本化合物またはその任意のサブグループは単独で、またはウイルス感染を処置するための抗ウイルス剤、抗生物質、免疫調節物質またはワクチンのような他の治療薬と組み合わせて使用することができる。またそれらは単独で、またはウイルス感染を防止するための他の予防薬と組み合わせて使用することができる。本化合物はワクチンに、および長期間にわたりウイルス感染に対して個体を保護するための方法に使用することができる。化合物はそのようなワクチンに単独で、または本発明の他の化合物と一緒に、または他の抗ウイルス剤と一緒に、ワクチン中の逆転写酵素インヒビターの通例の使用に合致した様式で採用することができる。すなわち本化合物は、ワクチンに従来から使用されている製薬学的に許容され得るアジュバントと組み合わせ、そしてHIV感染に対して長期間にわたり個体を保護するための予防に有効な量で投与することができる。また1または複数のさらなる抗レトロウイルス化合物と、式Iの化合物との組み合わせも薬剤として使用することができる。このようにまた本発明は、抗HIV処置に同時、別個または順次に使用するために組み合わせた調製物として、a式Iの化合物またはその任意のサブグループおよびb別の抗レトロウイルス化合物を含有する生成物に関する。種々の薬剤を、製薬学的に許容され得る担体と一緒に単一の調製物に組み合わせることができる。該他の抗レトロウイルス化合物は、スラミンsuramine、ペンタミジンpentamidine、サイモペンチンthymopentin、カスタノスペルミンcastanospermine、デキストラン硫酸デキストラン、フォスカルネットfoscarnet-ナトリウムホスホノギ酸三ナトリウム;ヌクレオシド系逆転写酵素インヒビター、例えばジドブジンzidovudine3’-アジド-3’-デオキシチミジン、AZT、ジダノシンdidanosine2’,3’-ジデオキシイノシン;ddI、ザルシタビンzalcitabineジデオキシシチジン、ddCまたはラミブジンlamivudine2’-3’-ジデオキシ-3’-チアシチジン、3TC、スタブジンstavudine2’,3’-ジデヒドロ-3’-デオキシチミジン、d4T、アバカビルabacavir等;ネビラピンnevirapine11-シクロプロピル-5,11-ジヒドロ-4-メチル-6H-ジピリド-[3,2-b:2’,3’-e][1,4]ジアゼピン-6-オン、エファビレンズefavirenz、デラビルジンdelavirdine、TMC-120、TMC-125、4-[[4-[[4-2-シアノエテニル-2,6-ジメチルフェニル]-アミノ[-2-ピリミジニル]アミノ]ベンゾニトリル等のような非ヌクレオシド系逆転写酵素インヒビター;ホスフォネート系逆転写酵素インヒビター、例えばテノホビルtenofovir等;TIBOテトラヒドロ-イミダゾ[4,5,1-jk][1,4]-ベンゾジアゼピン-21H-オンおよびチオン型の化合物、例えばS-8-クロロ-4,5,6,7-テトラヒドロ-5-メチル-6-3-メチル-2-ブテニルイミダゾ-[4,5,1-jk][1,4]-ベンゾジアゼピン-21H-チオン;α-APAα-アニリノフェニルアセトアミド型の化合物、例えばα-[2-ニトロフェニルアミノ]-2,6-ジクロロベンゼン-アセトアミド等;TAT-インヒビター、例えばRO-5-3335のようなトランス活性化タンパク質のインヒビター、またはREVインヒビター等;プロテアーゼインヒビター、例えばインジナビルindinavir、リトナビルritonavir、サキナビルsaquinavir、ロピナビルlopinavirABT-378、ネルフィナビルnelfinavir、アンプレナビルamprenavir、TMC-126、BMS-232632、VX-175等;融合インヒビター、例えばT-20、T-1249等;CXCR4レセプターアンタゴニスト、例えばAMD-3100等;ウイルスインテグラーゼのインヒビター;ヌクレオチド様逆転写酵素インヒビター、例えばテノホビル等;リボヌクレオチドレダクターゼインヒビター、例えばヒドロキシウレア等のような既知の抗-レトロウイルス化合物であることができる。本発明の化合物を、ウイルスの生活環における異なる出来事を標的とする他の抗ウイルス剤とともに投与することにより、これら化合物の治療効果を強化することができる。上記の併用療法は、組み合わせた各成分がHIV複製の異なる部位に作用するので、HIV複製の阻害に相乗的効果を発揮する。そのような組み合わせの使用は、その薬剤が単一療法として投与される時と比べて、所望の治療的または予防的効果に必要となる所定の通常の抗レトロウイルス剤の投薬用量を下げることができる。これらの組み合わせは、薬剤の抗ウイルス活性を妨害せずに、通例の単一の抗レトロウイルス療法の副作用を下げるか、または排除することができる。これらの組み合わせは、単一の薬剤療法に対する耐性の可能性を下げると同時に、付随する毒性を最小にする。またこれらの組み合わせは、付随する毒性を増加せずに通例の薬剤の効力を増すこともできる。また本発明の化合物は、免疫調節剤、例えばレバミゾールlevamisole、ブロピリミンbropirimine、抗ヒトアルファインターフェロン抗体、インターフェロンアルファ、インターロイキン2、メチオニンエンケファリン、ジエチルジチオカルバメート、腫瘍壊死因子、ナルトレキソンnaltrexone等;抗生物質、例えばペンタミジンイセチオレート等;コリン作用薬、例えばタクリンtacrine、リバスチグミンrivastigmine、ドネペジルdonepezil、ガランタミンgalantamine等;NMDAチャンネルブロッカー、例えばHIV感染に関連する感染および疾患、またはAIDSおよびARCのようなHIV感染に関連する症状、例えば痴呆を防ぎ、または防御するためのメマンチンmemantineと組み合わせて投与することができる。また式Iの化合物は、式Iの別の化合物と組み合わせることができる。本発明はHIV感染の防止または処置のための本化合物の使用に焦点をあてているが、本化合物はウイルスの生活環における必須な出来事が同様の逆転写酵素に依存する他のウイルスの阻害剤としても使用することができる。以下の実施例は、本発明を具体的に説明する。実験の部今後、DMFはN,N-ジメチルホルムアミドと定義し、DMEは1,2-ジメトキシエタンと定義し、THFはテトラヒドロフランと定義し、BINAPはおよび-[1,1-ビナフタレン]-2,2-ジイルビス[ジフェニルホスフィン]の混合物と定義し、TFAはトリフルオロ酢酸と定義し、TFAAは無水トリフルオロ酢酸と定義し、DCEは1,2-ジクロロエタンと定義し、そしてDIPEAはジイソプロピルエタンアミンと定義する。A.中間化合物の調製実施例A1a中間体1の調製2-メトキシ-6-メチルベンゼンアミン12.12gを、100mlのMeOHおよび10mlのHOAcに溶解した。温度を0°Cに下げた。14.12gのBr2溶液50mlのMeOH中を慎重に温度を制御しながら加えた。添加後、溶媒を蒸発させ、そして残渣を300mlのジエチルエーテルおよび100mlの2MNaOHに溶解した。層が分離した。エーテル層を乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そして濃縮した。収量:18.68gの中間体14-ブロモ-2-メトキシ-6-メチルベンゼンアミン98。b中間体2の調製0.1当量のPdOAc21.23g、0.3当量のトリス2-メチルフェニルホスフィン5.0g、1.5当量のEt3N8.31g、4-ブロモ-2-メトキシ-6-メチルベンゼンアミン中間体111.83gおよび2-プロペンアミド1.5当量、5.84gを150mlのMeCN中で一緒にし、そしてN2を少なくとも20分間、懸濁液に通気した。次いでクーラーを窒素雰囲気下できっちりと取り付けた。反応物を70°Cで一晩加熱した。反応混合物を20°Cに冷却し、そして700mlのCH2Cl2で希釈し、そして飽和水性NaHCO3で洗浄し2×100ml、そしてブラインおよびNa2SO4で乾燥させた。残渣をiPr2Oでトリチュレートし、濾過し、そして風乾した。収量:11.65gの中間体299。c中間体3の調製中間体211.65gを50mlのPOCl3に20°Cで溶解した。反応混合物を20°Cで撹拌し、そしてTLCでチェックした。反応混合物を500mlのジイソプロピルエーテルに滴下した。沈殿を濾過し、残渣を350mlのEtOAcおよび250mlのNaHCO3飽和に加えた。層が分離した。水層を150mlのEtOAcで1回洗浄した。合わせたEtOAc層を乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そして濃縮した。収量:9.55gの中間体385。実施例A2中間体4の調製0.1当量335mgのPdOAc2、0.2当量908mgのトリス2-メチルフェニルホスフィン、1.5当量3.11mlのEt3N、4-ブロモ-2,6-ジメチルフェノール3.00gおよびN,N-ジメチル-2-プロペンアミド1.5当量、2.31mlを100mlのMeCN中で一緒にし、そしてN2を少なくとも20分間、懸濁液に通気した。次いでクーラーを窒素雰囲気下できっちりと取り付けた。反応物を70°Cで一晩加熱した。反応混合物を20°Cに冷却し、そして500mlのCH2Cl2で希釈し、そして飽和水性NaHCO3で洗浄し2×100ml、そしてブラインおよびNa2SO4で乾燥させた。残渣をiPr2O中で超音波処理し、そして濾過した。収量:2.26gの中間体469。実施例A3a中間体6の調製中間体5A1bに従い調製した6.81gを、26mlのPOCl3に20°Cで溶解した。反応混合物を20°Cで撹拌し、そしてTLCでチェックした。反応混合物を500mlのジイソプロピルエーテルに滴下した。沈殿を濾過し、残渣を250mlのEtOAcおよび150mlのNaHCO3飽和水性に加えた。層が分離した。水層を100mlのEtOAcで1回洗浄した。合わせたEtOAc層を乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そして濃縮した。収量:5.37gの中間体687。b中間体7の調製P=P0で、0.05当量0.88gの5Pd/C1.40グラムの中間体6を含む200mlのEtOH中を使用した水素化。4時間後、Pd/Cを濾過し、そして濾液を蒸発させ、そして50mlのEtOAcおよび50mlのCH2Cl2でストリップした。収量:1.35gの中間体793。実施例A4中間体8の調製中間体33.81gを100mlの1.2-ジメトキシエタンDMEに0°Cで懸濁し、そして激しく撹拌した。0°Cで、TFAA2.0当量、8.48gの溶液DME中を滴下した。0°Cで30分間、激しく撹拌した後、反応混合物を20°Cで激しく撹拌し、そしてTLCによりチェックした。反応は400mlのNaHCO3飽和水性を加えることにより止めた。EtOAc200mlを停止した反応混合物に加えた。層が分離した。水層をEtOAc100mlで1回洗浄した。合わせたEtOAc層を乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そして濃縮した。収量:5.77gの中間体898。実施例A5a中間体9の調製3,5-ジメチルフェノール50gを200mlのMeSO3Hに溶解し、そして0°Cに冷却した。1当量34.8gのNaNO3を0°Cで数部に分けて加えた。18時間後、反応混合物を4リットルの氷-H2Oに激しく撹拌しながら注いだ。水を捨てた。残渣を400mlのEtOAcに溶解した。EtOAc抽出物を飽和水性NaHCO3で洗浄し2×200ml、ブラインおよびNa2SO4を使用して乾燥させ、そしてEtOAcおよびn-ヘプタンの混合物4:1を使用してシリカゲルで精製した。収量:7.86gの中間体911。b中間体10の調製中間体91.40gを40mlのアセトンに溶解した。続いてK2CO32.0当量、2.31gおよびNaI0.1当量、1.26mgを加え、続いてClCH2CN1.5当量、0.95gを加えた。反応が完了した後GC、反応混合物を濾過し、そして濃縮した。残渣を100mlのEtOAcに溶解した。EtOAc抽出物を飽和水性NaHCO3で洗浄し2×200ml、ブラインおよびNa2SO4を使用して乾燥させた。収量:1.91gの中間体1099。c中間体11の調製5当量1.30gのNH4Clを20mlのH2Oに溶解し、そして3当量0.81gのFeを加えた。中間体101.00gを40mlのMeOHに溶解した。この溶液を水溶液に加えた。反応物を50°Cで撹拌し、そしてTLCによりチェックした。反応混合物を熱いまま濾過した。濾液を200mlのEtOAcに注いだ。EtOAc抽出物を飽和水性NaHCO3で洗浄し2×200ml、ブラインおよびNa2SO4を使用して乾燥させた。収量:0.92gの中間体11100。実施例A6-1a中間体12の調製4-ヒドロキシ-3,5-ジメトキシベンズアルデヒド2.00gおよびDIPEA2.0当量、2.84gを、25mlのDMFに溶解した。クロロ1,1-ジメチルエチルジメチルシラン1.1当量、1.82gの溶液10mlのDMF中を滴下した。18時間後、反応混合物を150mlの水に注ぎ、次いでエチルエーテルで抽出した2×100ml。有機層を乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そして濃縮した。収量:2.91gの中間体1297。b中間体13および14の調製NaOMe2.0当量、0.73gを20mlのTHFに懸濁した。中間体122.00gの溶液10mlのTHF中を滴下した。15分間撹拌した後、シアノメチルホスホン酸ジエチルエステル1.0当量、1.20gの溶液を滴下した。18時間撹拌した後、反応物は0.5MのHClをpHが1未満になるまで加えることにより止めた。停止した反応混合物を150mlのEtOAcで抽出した。層が分離した。水層を50mlのEtOAcで1回洗浄した。合わせたEtOAc層を乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そして濃縮した。残渣をエチルエーテル50mlに溶解した。ヘプタンを加えることにより、反応からの主生成物トランス異性体、中間体13が沈殿した。母液はシス-およびトランス異性体の両方を含んだ。収量:0.58gの中間体1327。c中間体15の調製中間体13580mgを15mlのMeOHに溶解した。p-トルエンスルホン酸0.05当量、20mgを加えた。60°Cで40時間後、脱保護が完了した。反応混合物を50mlの水に注ぎ、そして150mlのEtOAcで抽出した。層が分離した。水層を50mlのEtOAcで1回洗浄した。合わせたEtOAc層を150mlのNaHCO3飽和水性で洗浄し、乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そして濃縮した。収量:0.33gの中間体1589。実施例A6-2a中間体41の調製4-ブロモ-2,6-ジメチルアニリン4.0グラム、n-ブチルビニルエーテル3.0当量、6.0グラム、K2CO31.2当量、3.32グラム、PdOAc20.03当量、135mgおよび1,3-ビスジフェニルホスフィノプロパン0.66当量、0.54グラムを、25mlのDMFおよび3mlのH2Oに溶解し、そして懸濁液に少なくとも20分間、N2を通気した。80°Cで24時間後、同量のパラジウムおよび1,3-ビスジフェニルホスフィノプロパンを加えた。続いて反応混合物を80°Cに16時間維持した。反応混合物を150mlのEt2Oに溶解し、そして50mlの1NHClを加えた。1時間撹拌した後、酸の水性層を2NのNaOHで塩基性とした。層が分離した。水層を50mlのEt2Oでもう1回洗浄した。合わせたEt2O層を乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そして濃縮した。収量:2.72grの中間体41。b中間体42および43の調製NaOMe3.0当量、0.33gを20mlのMeOHに溶解した。中間体410.33gを1回で加えた。15分間撹拌した後、シアノメチルホスホン酸ジエチルエステル1.5当量、0.53gを滴下した。20°Cで3日間撹拌した後、さらに別のシアノメチルホスホン酸ジエチルエステル1.5当量、0.53gを滴下した。20°Cで4日間撹拌した後、別のシアノメチルホスホン酸ジエチルエステル1.5当量、0.53g、次いでNaOMe1.5当量、0.17gを滴下した。全体で7日後、反応混合物を濃縮した。残渣を150mlのEtOAcおよび100mlの水性NaHCO3飽和に溶解した。層が分離した。水性層を50mlのEtOAcで1回洗浄した。合わせたEtOAc層を乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そして濃縮した。n-ヘプタン/EtOAc4:1を使用したフラッシュクロマトグラフィーにより分離して、中間体42および0.24g65の中間体43Eを得た。実施例A7-1中間体33および40の調製2,6-ジクロロプリン5.0グラム、ヨウ化メチル1.1当量、1.81mLおよびK2CO31.2当量、4.39グラムを、200mLのMeCNに溶解した。20°Cで70時間撹拌した後、MeCNを蒸発させた。両異性体はCH2Cl2/MeOH90/10を使用したカラムクロマトグラフィーにより分離した。収量:3.55g66の中間体33および1.61g30の中間体40。実施例A7-2中間体16および17の調製2,6-ジクロロ-1H-プリン18.32gおよびp-メトキシベンジルクロライド1.0当量、15.72gをK2CO31.0当量、15gと、100mlのDMF中で混合した。反応混合物を激しく撹拌し、そしてTLCによりチェックした。溶媒を除去し、そして残渣を500mlのEtOAcおよび0.1MのNaOH100mlに溶解した。層が分離した。EtOAc層を0.1MのNaOHで洗浄し2×100ml、乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そして濃縮した。残渣は溶出液としてn-ヘプタン/EtOAc1:1を使用したカラムクロマトグラフィーにより精製した。第1画分から14.39gの中間体16、第2画分から8.54gの中間体17を得た。実施例A8a中間体18の調製中間体8A4に従い調製した2.32gおよび中間体16A7-2に従い調製した1.0当量、2.52gをK2CO33.0当量、3.38gと、50mlのDME中で混合した。反応混合物を80°Cで激しく撹拌し、そしてTLCおよびLC/MSによりチェックした。有機溶媒を除去し、そして残渣を300mlのEtOAcおよび100mlのNaHCO3飽和水性に溶解した。層が分離した。水層を100mlのEtOAcで1回洗浄し、続いて150mlのCH2Cl2で2回洗浄した。合わせたEtOAc層を乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そして濃縮した。合わせたCH2Cl2層を乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そしてEtOAc洗浄物からの残渣と合わせた。残渣は100mlのエタノールでのトリチュレートにより精製した。収量:2.69gの中間体1872。b中間体20の調製中間体191.0当量;5.81gA4に従い調製したおよび中間体16A7に従い調製した1.0当量、2.52gを、K2CO33.0当量、3.38gと、100mlのTHF中で混合した。反応混合物を80°Cで激しく撹拌し、そしてTLCおよびLC/MSによりチェックした。反応混合物を400mlのEtOAcおよび100mlのNaHCO3飽和水性に溶解した。層が分離した。水層を100mlのEtOAcで1回洗浄した。合わせたEtOAc層を乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そして濃縮した。残渣はエタノールのトリチュレートにより精製した。収量:0.24gの中間体2054。c中間体22の調製中間体211.0当量;290mgA4に従い調製したおよび中間体16A7に従い調製した1.0当量、2.52gを、K2CO33.0当量、3.38gと、15mlのt-アミル-OH中で混合した。反応混合物を80°Cで激しく撹拌し、そしてTLCおよびLC/MSによりチェックした。有機溶媒を除去し、そして残渣を200mlのEtOAcおよび50mlのNaHCO3飽和水性に溶解した。層が分離した。水層を50mlのEtOAcで1回洗浄した。合わせたEtOAc層を乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そして濃縮した。残渣は溶出液としてn-ヘプタン/MeOCH2CH2OMe2/3を使用して調製用TLCにより精製した。収量:0.10gの中間体2220。実施例A9a中間体23の調製中間体16A7に従い調製した50mgおよび中間体7A3bに従い調製した5当量、144mgをEtOHおよび水3:1、4mlに溶解した。反応混合物を80°Cで撹拌し、そしてTLCおよびLC/MSによりチェックした。有機溶媒を除去し、そして残渣を100mlのEtOAcおよび50mlの水に溶解した。層が分離した。水層を50mlのEtOAcで1回洗浄した。合わせたEtOAc層を1MのHCl2×50ml、50mlのNaHCO3飽和水性で洗浄し、乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そして濃縮した、残渣は溶出液としてn-ヘプタン/EtOAc1/1を使用して調製用TLCにより精製した。収量:0.04gの中間体2349。b中間体24の調製中間体17A7-2に従い調製した150mgおよび4-エトキシ-2,6-ジメチルベンゼンアミン5当量、241mgを、EtOHおよび水3:1、8mlに溶解した。反応混合物を80°Cで激しく撹拌し、そしてTLCおよびLC/MSによりチェックした。有機溶媒を除去し、そして残渣を150mlのEtOAcおよび50mlの水に溶解した。層が分離した。水層を50mlのEtOAcで1回洗浄した。合わせたEtOAc層を1MのHCl2×50ml、50mlのNaHCO3飽和水性で洗浄し、乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そして濃縮した、残渣は溶出液としてn-ヘプタン/MeOCH2CH2OMe2/3を使用して調製用TLCにより精製した。収量:0.15gの中間体2463。実施例A10a中間体26の調製中間体25A2に従い調製した113mgを10mlのTHFに20°Cで懸濁し、そして撹拌したKOtBu1.0当量、60mgを1回で加えた。20°Cで30分間撹拌した後、中間体17A7-2に従い調製した1.0当量、150mgの溶液10mlのTHF中を滴下した。反応混合物を20°Cで撹拌し、そしてTLCおよびLC/MSによりチェックした。有機溶媒を除去し、そして残渣を15mlのCH2Cl2および5mlのNaHCO3飽和水性に溶解した。層が分離した。CH2Cl2層を乾燥させNa2SO4、濾過し、そして濃縮した。残渣は溶出液としてn-ヘプタン/MeOCH2CH2OMe2/3を使用して調製用TLCにより精製した。収量:0.14gの中間体2646。b中間体28の調製中間体27A2に従い調製した84.5mgを10mlのTHFに20°Cで懸濁し、そして撹拌したKOtBu1.0当量、36.3mgを1回で加えた。20°Cで30分間撹拌した後、中間体16A7-2に従い調製した1.0当量、100mgの溶液10mlのTHF中を滴下した。反応混合物を20°Cで撹拌し、そしてTLCおよびLC/MSによりチェックした。反応混合物を100mlのEtOAcおよび50mlのNaHCO3飽和水性に溶解した。層が分離した。水層を50mlのEtOAcで1回洗浄した。合わせたEtOAc層を乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そして濃縮した。残渣はジイソプロピルエーテルでトリチュレートし、濾過し、そして風乾した。収量:0.17gの中間体2896。c中間体29の調製4-ヒドロキシ-3,5-ジメチルベンゾニトリル143mgおよび中間体16A7-2に従い調製した1.0当量;300mgを、K2CO33.0当量、402mgと、10mlの2-BuOH中で混合した。反応混合物を100°Cで撹拌し、そしてTLCおよびLC/MSによりチェックした。有機溶媒を除去し、そして残渣を100mlのEtOAcおよび50mlのNaHCO3飽和水性に溶解した。層が分離した。水層を50mlのEtOAcで1回洗浄した。合わせたEtOAc層を乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そして濃縮した。残渣は10mlのエタノールでトリチュレートすることにより精製した。収量:0.26gの中間体2964。実施例A11c中間体31の調製中間体30100mgA10aに従い調製したを、20°Cで3mlのPOCl3に溶解した。反応混合物を20°Cで撹拌し、そしてTLCによりチェックした。反応混合物を200mlジイソプロピルエーテルに滴下した。沈殿を濾過し、そして200mlのEtOAcおよび200mlのNaHCO3飽和水性に溶解した。層が分離した。水層を50mlのEtOAcで1回洗浄した。合わせたEtOAc層を乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そして濃縮した。収量:0.08gの中間体3187。実施例A12c中間体32の調製中間体16A7-2に従い調製した3.09グラム、4-シアノアニリン1.3当量、1.54グラムおよびコリジン2.3当量、3.03mlを、EtOHおよび水3:1、150mlに溶解した。反応混合物を85°Cで撹拌し、そしてTLCおよびLC/MSによりチェックした。150時間後、反応物を周囲温度に冷却し、そして固体を濾過した。収量:1.84gの中間体3247。実施例A13a.中間体34および35の調製2-アミノ-6-クロロプリン5.88グラム、ヨウ化メチル1.0当量、2.39mLおよびK2CO31.0当量、4.88グラムを、100mlのDMFに溶解した。20°Cで20時間撹拌した後、固体物質を濾過し、そしてDMFを蒸発させた。残渣はCH2Cl2/MeOH95/5を使用したカラムクロマトグラフィーに使用した。収量:2.77gr43の中間体34および混合画分。この混合画分は、CH2Cl2/MeOH95/5をゆっくりと9/1に上げて使用したフラッシュクロマトグラフィーに使用した。収量:0.39グラム6の中間体34および0.60g9の中間体35。中間体34の総収量:3.16g49、中間体35の総収量:0.60g9。b.中間体36の調製中間体34A13.aに従い調製した370mg、4-ヨードベンゾニトリル1.3当量、600mg、PdOAc20.15当量、68mgおよびBINAP0.3当量、380mgをCs2CO31.4当量、920mgと35mlのジオキサン中で混合し、そして少なくとも20分間、懸濁液にN2を通気した。反応混合物を密閉反応容器中、95°Cで48時間激しく撹拌し、そしてTLCおよびLC/MSによりチェックした。ついでジオキサンを蒸発させ、そして残渣はCH2Cl2/MeOH99/1を使用したカラムクロマトグラフィーにより精製した。収量:151mgの中間体3626。実施例A14a.中間体37および38の調製2-アミノ-6-クロロプリン5.47グラム、p-メトキシベンジルクロライド1.0当量、5.05グラムおよびK2CO31.1当量、4.90グラムを、75mLのDMFに溶解した。20°Cで20時間撹拌した後、固体物質を濾過し、そしてDMFを蒸発させた。両異性体をEtOAcを用いたトリチュレートにより分離した。収量:6.73グラム72の中間体37および0.48グラム5の中間体38。b.中間体39の調製中間体37A14.aに従い調製した1.86グラム、4-ブロモベンゾニトリル1.3当量、1.52グラム、PdOAc20.03当量、43mgおよびBINAP0.06当量、240mgをCs2CO31.4当量、2.93グラムと370mlのトルエン中で混合し、そして少なくとも20分間、懸濁液にN2を通気した。反応混合物を密閉反応容器中、80°Cで80時間激しく撹拌し、そしてTLCおよびLC/MSによりチェックした。ついでトルエンを蒸発させ、そして残渣はCH2Cl2/MeOH97.5/2.5を使用したカラムクロマトグラフィーにより精製した。収量:0.67グラムの中間体3927。B.最終化合物の調製実施例B1a化合物1の調製中間体26A10aに従い調製した117mg、4-シアノアニリン1.5当量、48mg、PdOAc20.06当量、6.1mgおよびBINAP0.12当量、34mgをCs2CO31.2当量、107mgと20mlのトルエン中で混合し、そして少なくとも20分間、N2を懸濁液に通気した。反応混合物を密閉反応容器中、80°Cで激しく撹拌し、そしてTLCおよびLC/MSによりチェックした。反応混合物を150mlのEtOAcおよび50mlのNaHCO3飽和水性に溶解した。層が分離した。水層を50mlのEtOAcで1回洗浄した。合わせたEtOAc層を乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そして濃縮した。残渣は溶出液としてn-ヘプタン/MeOCH2CH2OMe2/3を使用した調製用TLCにより精製した。収量:0.11gの化合物182。b化合物2の調製中間体18A8aに従い調製した2.69g、4-シアノアニリン1.5当量、1.03g、PdOAc20.05当量、66mgおよびBINAP0.10当量、363mgをCs2CO31.2当量、2.47gと75mlのトルエン中で混合し、そして少なくとも20分間、アルゴンを懸濁液に通気した。反応混合物を密閉反応容器中、80°Cで激しく撹拌し、そしてTLCおよびLC/MSによりチェックした。反応混合物を濾過した。残渣を25mlのトルエンで1回洗浄し、そして300mlのEtOAcおよび100mlのNaHCO3飽和水性に溶解した。層が分離した。EtOAc層を乾燥させNa2SO4、濾過し、そして濃縮した。残渣は50mlのCH2Cl2/MeOH25:1に溶解し、次いで500mlのジイソプロピルエーテルに溶解した。沈殿を濾過し、そして風乾した。収量:2.05gの化合物265。c化合物3の調製中間体20A8bに従い調製した242mg、4-シアノアニリン1.5当量、96mg、Pd2dba30.03当量、15mgおよびBINAP0.06当量、20mgをCs2CO31.2当量、212mgと20mlのトルエン中で混合し、そして少なくとも20分間、N2を懸濁液に通気した。反応混合物を密閉反応容器中、80°Cで撹拌し、そしてTLCおよびLC/MSによりチェックした。反応混合物を150mlのEtOAcおよび50mlのNaHCO3飽和水性に溶解した。層が分離した。水層を50mlのEtOAcで1回洗浄した。合わせたEtOAc層を乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そして濃縮した。残渣は溶出液としてn-ヘプタン/MeOCH2CH2OMe2/3を使用して調製用TLCにより精製した。収量:0.13gの化合物346。d化合物4の調製中間体31A11に従い調製した80mg、4-シアノアニリン1.5当量、32mg、Pd2dba30.07当量、12mgおよびBINAP0.14当量、16mgをCs2CO31.2当量と20mlのトルエン中で混合し、そして少なくとも20分間、N2を懸濁液に通気した。反応混合物を密閉反応容器中、80°Cで撹拌し、そしてTLCおよびLC/MSによりチェックした。反応混合物を150mlのEtOAcおよび50mlのNaHCO3飽和水性に溶解した。層が分離した。水層を50mlのEtOAcで1回洗浄した。合わせたEtOAc層を乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そして濃縮した。残渣は溶出液としてn-ヘプタン/MeOCH2CH2OMe2/3を使用して調製用TLCにより精製した。収量:0.08gの化合物484。e化合物73の調製中間体32A12に従い調製した150mg、中間体6A3.aに従い調製した1.5当量、99mg、PdOAc20.07当量、6mgおよびBINAP0.14当量、33mgを、Cs2CO31.2当量、150mgと15mlのトルエン中で混合し、そして少なくとも20分間、N2を懸濁液に通気した。反応混合物を密閉反応容器中、80°Cで激しく撹拌し、そしてTLCおよびLC/MSによりチェックした。反応混合物を150mlのEtOAcおよび50mlのNaHCO3飽和水性に溶解した。層が分離した。水層を50mlのEtOAcで1回洗浄した。合わせたEtOAc層を乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そして濃縮した。残渣は溶出液としてCH2Cl2/MeOH95:5を使用して調製用TLCにより精製した。収量:0.12gの化合物7359。f化合物57の調製中間体3640mgA13.bに従い調製した、中間体431.3当量、34mgA6-1.bに従い調製した、PdOAc20.20当量、6.3mgおよびBINAP0.40当量、35mgを、Cs2CO31.3当量、60mgと25mlのジオキサン中で混合し、そして少なくとも40分間、アルゴンを懸濁液に通気した。反応混合物を密閉反応容器中、95°Cで激しく撹拌した。20時間後、反応混合物を濃縮した。残渣はCH2Cl2/MeOH99:1を使用したフラッシュクロマトグラフィーに使用した。収量:23gの化合物5738。実施例B2a化合物5の調製化合物1100mgを2mlのTFAに溶解した。反応混合物を40°Cで撹拌し、そしてTLCおよびLC/MSによりチェックした。反応混合物を150mlのCH2Cl2で希釈し、そしてK2CO3200mlの濃縮した水溶液に滴下し、pHを連続的にチェックした。すべての物質を溶解するために過剰なCH2Cl2100mlを加えた。層が分離した。CH2Cl2層を乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そして約5mlまで濃縮した。沈殿した固体を濾過し、そして5mlのCH2Cl2で1回洗浄した。収量:0.01gの化合物515。b化合物6の調製化合物21.79gを8mlのTFAに溶解した。反応混合物を60°Cで撹拌し、そしてTLCおよびLC/MSによりチェックした。反応混合物を2MのNaOH水溶液400mlに滴下し、pHを連続的にチェックした。EtOAc800mlを加えてすべての物質を溶解した。層が分離した。EtOAc層を乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そして濃縮した。残渣は溶出液としてCH2Cl2/MeOH95:5を使用してカラムクロマトグラフィーにより精製した。生成物は500mlのジイソプロピルエーテルを用いたトリチュレーションにより単離した。沈殿を濾過し、そして風乾した。収量:0.71gの化合物651。b化合物70の調製化合物73B1.eに従い調製した108mgを2mlのTFAに溶解した。反応混合物を60°Cで撹拌し、そしてTLCおよびLC/MSによりチェックした。反応混合物を150mlのCH2Cl2で希釈し、そして濃縮したK2CO3水溶液200mlに滴下し、pHを連続的にチェックした。すべての物質を溶解するために過剰なCH2Cl2を加えた。層が分離した。CH2Cl2層を乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そして約5mlまで濃縮し、溶出液としてCH2Cl2/MeOH95/5を使用して調製用TLCにより精製した。収量:0.034gの化合物7044。実施例B3a化合物49の調製化合物6B2.bに従い調製した30mgを20mlのMeCNに溶解し、そしてヨウ化イソプロピル1.0当量、12mgおよびK2CO33当量、29mgを加えた。20°Cで17日間撹拌した。MeCNを蒸発させ、そして残渣は溶出液としてCH2Cl2/MeOH9/1を使用して調製用TLCにより精製した。収量:12mgの化合物4934。b化合物60の調製化合物6B2.bに従い調製した30mgを20mlのMeCNに溶解し、そしてヨウ化アセトニトリル1.0当量およびK2CO33当量、29mgを加えた。20°Cで17日間撹拌した。MeCNを蒸発させ、そして残渣は溶出液としてCH2Cl2/MeOH9/1を使用して調製用TLCにより精製した。収量:化合物6052。c化合物48の調製化合物6B2.bに従い調製した30mgを20mlのMeCNに溶解し、そしてヨウ化エチル1.0当量およびK2CO33当量、29mgを加えた。20°Cで17日間撹拌した。MeCNを蒸発させ、そして残渣は溶出液としてCH2Cl2/MeOH9/1を使用して調製用TLCにより精製した。収量:化合物4867。実施例B4a.化合物75の調製最終化合物6B2.bに従い調製した214mgを60mlのMeCNに溶解し、そして2-ブロモ酢酸メチル1.0当量、48マイクロリットルおよびK2CO33当量、210mgを加えた。20°Cで100時間拌した。MeCNを蒸発させ、そして残渣は勾配溶出液としてCH2Cl2/MeOH:99/1~96/4を使用してフラッシュクロマトグラフィーにより精製した。収量:139mgの化合物7556。b.化合物50の調製化合物75B4aに従い調製した50mgを10mlのTHFに溶解し、そして50mlのEtOHおよび3部の0.20グラムのNaBH4を最初の30分毎に加えた。0°Cで2時間撹拌した。反応混合物をEtOAcで希釈し、そして1NHCl、飽和水性NaHCO3で洗浄し、そして乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そして濃縮し、そして残渣は溶出液としてCH2Cl2/MeOH95/5を使用して調製用TLCにより精製した。収量:15mgの化合物5032。実施例B5a.化合物51の調製化合物75B4aに従い調製した15mgを、2mlのTHFに溶解し、そして7NのNH31mlのMeOH中を加えた。20°Cで100時間拌した。溶媒を蒸発させ、そして残渣をi-Pr2O中で撹拌し、そして濾過した。収量:15mgの化合物5199。b.化合物52の調製化合物51B5.aに従い調製した27mgを2mlのTHFに溶解し、そしてPOCl34mlを加えた。50°Cで120時間拌した。反応混合物をi-Pr2Oで希釈した;油がフラスコの底に形成された。i-Pr2を捨て、そして油を2NのNaOHおよびEtOAcと撹拌した。EtOAc画分を乾燥させNaCl飽和およびNa2SO4、濾過し、そして濃縮し、そして残渣は溶出液としてCH2Cl2/MeOH95/5を使用して調製用TLCにより精製した。収量:15mgの化合物5260。表1~4は、上記の実施例の1つに従い調製された式Iの化合物を列挙する。C.分析データ表5は、式Iの化合物の1NMRデータを列挙する。スペクトルは特に言及しない限りDMSO-d6中で記録した300MHz。シフトδはTMSに対してのppmである。括弧内は、Hの数、ピーク形およびHzでのカップリングJを示す。以下の略号を使用した:s:単重項、bs:広い単重項、ds:2つの単重項、d:二重項、dd:2つの二重項、t:三重項、dt:2つの三重項、q:4重項、dq:2つの4重項、h:5重項、m:多重項D.薬理学的実施例本化合物のインビトロの薬理活性は、以下の迅速な、感度のある、そして自動化されたアッセイ法の1つを使用して調査した。方法A以前にKoyanagietal.,Int.J.Cancer,36,445-451,1985HIV感染に対して高度に感受性で、しかも寛容であると示された、HIV-1が形質転換したT4-細胞株であるMT-4を、標的細胞株として使用した。HIVが誘導する細胞病理学上の効果の阻害を終点として使用した。両HIVおよびモック感染細胞の生存能は、3-4,5-ジメチルチアゾール-2-イル-2,5-ジフェニルテトラゾリウムブロミドMTTのその場での減少を介して分光光学的に評価した。50の細胞傷害濃度CC50、Mでは、モック感染した対照サンプルの吸収が50まで減少する化合物の濃度と定めた。HIV感染細胞で化合物によりなされる保護のパーセントは、以下の式により算出した:ここでODTHIVは、HIV感染細胞における所定濃度の試験化合物で測定される光学密度であり;ODCHIVは、対照の未処置HIV感染細胞について測定される光学密度であり;ODCMOCKは、対照の未処置モック感染細胞について測定される光学密度であり;すべての光学密度値は、540nmで測定された。上記式に従い50保護を達成する用量を、50有効濃度EC50、Mでと定めた。CC50対EC50の比は、感受性指数SIと定めた。方法B以前にKoyanagietal.,Int.J.Cancer,36,445-451,1985HIV感染に対して高度に感受性で、しかも寛容であると示された、HIV-1が形質転換したT4-細胞株であるMT-4を、標的細胞株として使用した。これらの細胞では、GFPおよびHIV-特異的プロモーターを用いて操作して、進行中のHIV感染を蛍光的に測定した。同細胞で細胞傷害性も測定するが、構成的プロモーター下のGFPを用いて操作した。HIV感染細胞の感染またはその阻害およびモック感染細胞の蛍光は、2つの上に挙げた細胞株が生成する蛍光GFPシグナルにより評価した。50有効濃度EC50、Mでは、HIV感染細胞の蛍光を50まで下げる化合物の濃度と定めた。50細胞傷害濃度CC50、Mでは、モック感染細胞の蛍光を50まで下げる化合物の濃度と定めた。CC50対EC50の比は、感受性指数SIと定めた。式Iの化合物はHIV-1を効果的に阻害することが示された。特にEC50、CC50およびSI値をこれから表6に列挙する。表6は、式Iの化合物に関する値であるpEC50-logEC50、pCC50-logぉC50およびpSIpCC50-pEC50を列挙する。例えば10-9MのEC50値、すなわちpEC50=9、そして10-5MのCC50値、すなわちpCC50=5、を有する化合物は、10-5M/10-9M=10.000のSI、すなわち5-9=-4のpIC値を有する。以下に本発明の主な特徴と態様を列挙する。1.HIVの感染を防止または処置する薬剤を製造するための式Iの化合物の使用であって、式Iの化合物が式[式中、AおよびBはそれぞれ、式の基を表し、式中、環Eはフェニル;ピリジル;ピリダジニル;ピリミジニルまたはピラジニルを表し、環Fはフェニル;ピリジル;ピリダジニル;ピリミジニルまたはピラジニルを表し、R1は水素;アリール;ホルミル;C1-6アルキルカルボニル;C1-6アルキルオキシカルボニル;場合によりホルミル、C1-6アルキルカルボニル、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルカルボニルオキシで置換されてもよいC1-6アルキル;またはC1-6アルキルオキシカルボニルで置換されたC1-6アルキルオキシC1-6アルキルカルボニルを表し、R2はシアノ;アミノカルボニル;モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボル場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC1-6アルキル;シアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されたC2-6アルケニル;またはシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されたC2-6アルキニルを表し、X1は-NR5-;-NH-NH-;-N=N-;-O-;-C=O-;-C1-4アルカンジイル-;-CHOH-;-S-;-S=Op-;-X2-C1-4アルカンジイル-;-C1-4アルカンジイル-X2-;または-C1-4アルカンジイル-X2-C1-4アルカンジイル-を表し、X2は-NR5-;-NH-NH-;-N=N-;-O-;-C=O-;-CHOH-;-S-;または-S=Op-を表し、mは1、2、3または4の値の整数を表し、R3はシアノ;アミノカルボニル;アミノ;ハロ;NHR13;NR13R14;-C=O-NHR13;-C=O-NR13R14;-C=O-R15;-CH=N-NH-C=O-R16;場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル;場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキルオキシ;場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキルオキシC1-6アルキル;場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル;場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルキニル;-C=N-O-R8-C1-4アルキル;R7または-X3-R7を表し、R3aはハロ、シアノ、ヒドロキシ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキル、-C=O-O-C1-6アルキル、-C=O-ポリハロC1-6アルキル、-C=O-O-ポリハロC1-6アルキルまたはR7を表し、X3は-NR5-;-NH-NH-;-N=N-;-O-;-C=O-;-S-;-S=Op-;-X4a-C1-4アルカンジイル-;-C1-4アルカンジイル-X4b;-C1-4アルカンジイル-X4a-C1-4アルカンジイル-;または-C=N-OR8-C1-4アルカンジイル-を表し、X4aは-NR5-;-NH-NH-;-N=N-;-C=O-;-S-;または-S=Op-を表し、X4bは-NH-NH-;-N=N-;-O-;-C=O-;-S-;または-S=Op-を表し、各R4は独立してヒドロキシ;ハロ;場合により各々がR4aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキル;場合により各々がR4aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル;場合により各々がR4aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルキニル;C3-7シクロアルキル;C1-6アルキルオキシ;C1-6アルキルオキシカルボニル;C1-6アルキルカルボニルオキシ;カルボキシル;ホルミル;シアノ;ニトロ;アミノ;モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノ;ポリハロC1-6アルキル;ポリハロC1-6アルキルオキシ;ポリハロC1-6アルキルチオ;-S=OpR6;-NH-S=OpR6;-C=OR6;-NHC=OH;-C=ONHNH2;NHC=OR6;C=NHR6;またはR7を表し、R4aはハロ、シアノ、NR9R10、ヒドロキシまたは-C=OR6を表し、R5は水素;アリール;ホルミル;C1-6アルキルカルボニル;C1-6アルキルオキシカルボニル;場合によりホルミル、C1-6アルキルカルボニル、C1-6アルキルオキシカルボニルまたはC1-6アルキルカルボニルオキシで置換されてもよいC1-6アルキル;またはC1-6アルキルオキシカルボニルで置換されたC1-6アルキルオキシC1-6アルキルカルボニルを表し、R6はC1-6アルキル、アミノ、モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノまたはポリハロC1-4アルキルを表し、R7は単環式、二環式もしくは三環式の飽和炭素環;単環式、二環式もしくは三環式の部分飽和炭素環;単環式、二環式もしくは三環式の芳香族炭素環;単環式、二環式もしくは三環式の飽和複素環;単環式、二環式もしくは三環式の部分飽和複素環;または単環式、二環式もしくは三環式の芳香族複素環を表し;ここで該各炭素環式または複素環式環系は可能な場合はいつでも場合により各々がハロ、ヒドロキシ、メルカプト、C1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、アミノC1-6アルキル、モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノC1-6アルキル、ホルミル、C1-6アルキルカルボニル、C3-7シクロアルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロC1-6アルキル、ポリハロC1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、-CH=N-O-R8、R7a、-X3-R7aまたはR7a-C1-4アルカンジイルから独立して選択される1、2、3、4もしくは5個の置換基で置換されることができ;R7aは、単環式、二環式もしくは三環式の飽和炭素環;単環式、二環式もしくは三環式の部分飽和炭素環;単環式、二環式もしくは三環式の芳香族炭素環;単環式、二環式もしくは三環式の飽和複素環;単環式、二環式もしくは三環式の部分飽和複素環;または単環式、二環式もしくは三環式の芳香族複素環を表し;ここで該各炭素環式または複素環式環系は場合により各々がハロ、ヒドロキシ、メルカプト、C1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、アミノC1-6アルキル、モノもしくはジC1-6アルキルアミノC1-6アルキル、ホルミル、C1-6アルキルカルボニル、C3-7シクロアルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロC1-6アルキル、ポリハロC1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、-CH=N-O-R8から独立して選択される1、2、3、4もしくは5個の置換基で置換されることができ;R8は水素、場合によりアリールで置換されてもよいC1-4アルキル、またはアリールを表し、R9およびR10はそれぞれ独立して水素;ヒドロキシ;C1-6アルキル;C1-6アルキルオキシ:C1-6アルキルカルボニル;C1-6アルキルオキシカルボニル;アミノ;モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノ;モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノカルボニル;-CH=NR11またはR7を表し、ここで前記の各C1-6アルキル基は場合により、そして各々独立してヒドロキシ、C1-6アルキルオキシ、ヒドロキシC1-6アルキルオキシ、カルボキシル、C1-6アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノ、イミノ、モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノ、ポリハロC1-4アルキル、ポリハロC1-4アルキルオキシ、ポリハロC1-4アルキルチオ、-S=OpR6、-NH-S=OpR6、-C=OR6、-NHC=OH、-C=ONHNH2、-NHC=OR6、-C=NHR6またはR7から選択される1もしくは2個の置換基で個別に置換されることができるか;あるいはR9およびR10は一緒になって式-CH2-CH2-CH2-CH2-d-1-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-d-2-CH2-CH2-O-CH2-CH2-d-3-CH2-CH2-S-CH2-CH2-d-4-CH2-CH2-NR12-CH2-CH2-d-5-CH2-CH=CH-CH2-d-6または=CH-CH=CH-CH=CH-d-7の二価もしくは三価の基を形成することができ;R11はシアノ;場合によりC1-4アルキルオキシ、シアノ、アミノ、モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノまたはアミノカルボニルで置換されてもよいC1-4アルキル;C1-4アルキルカルボニル;C1-4アルキルオキシカルボニル;アミノカルボニル;モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルを表し、R12は水素またはC1-4アルキルを表し、R13およびR14は各々独立して、場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC1-6アルキル;場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC2-6アルケニル;場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC2-6アルキニルを表し、R15は場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC1-6アルキルを表し、R16は場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC1-6アルキル;またはR7を表し、-C-D-は式-N=CH-NR17-c-1;または-NR17-CH=N-c-2;の二価の基を表し、R17は水素;場合によりヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニル、C1-4アルキルオキシカルボニルまたはアリールで置換されてもよいC1-6アルキルを表し、pは1または2の値の整数を表し、アリールはフェニル、または各々がハロ、ヒドロキシ、メルカプト、C1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、アミノC1-6アルキル、モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノC1-6アルキル、C1-6アルキルカルボニル、C3-7シクロアルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロC1-6アルキル、ポリハロC1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、R7または-X3-R7から独立して選択される1、2、3、4もしくは5個の置換基で置換されたフェニルである、の基を表すが、ただしAが式aの基を表す場合、Bは式bの基を表し、そしてAが式bの基を表す場合、Bは式aの基を表す]の化合物、そのN-オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体である上記使用。2.R2がアミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルを表す場合、R3がシアノ;-C=O-R15;-CH=N-NH-C=O-R16;各々がR3bから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されたC1-6アルキル;各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されたC1-6アルキルオキシ;場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキルオキシC1-6アルキル;場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル;場合により各々がR3aから独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルキニル;-C=N-O-R8-C1-4アルキル;R7または-X3-R7を表し、R3bがシアノ、ヒドロキシ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキル、-C=O-ポリハロC1-6アルキル、-C=O-O-ポリハロC1-6アルキルまたはR7を表す、1.に定義した化合物。3.化合物が式式中、R1、R2、R3、R4、環E、環F、C、Dおよびmは1.に定義する通りである、を有する2.に記載の化合物、そのN-オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学異性体。4.式I-Aの化合物が式式中、R1、R2、R3、R4、環E、環F、CおよびDは1.に定義する通りである、を有する3.に記載の化合物、そのN-オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学異性体。5.化合物が式式中、R1、R2、R3、R4、環E、環F、C、Dおよびmは1.に定義する通りである、を有する2.に記載の化合物、そのN-オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学異性体。6.式I-Bの化合物が式式中、R1、R2、R3、R4、環E、環F、CおよびDは1.に定義する通りである、を有する5.に記載の化合物、そのN-オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学異性体7.環Eがフェニルである2.ないし6.のいずれか1項に記載の化合物。8.環Fがフェニルである2.ないし7.のいずれか1項に記載の化合物。9.化合物が式:[式中、-a1=a2-CR2=a3-a4=は、式-CH=CH-CR2=CH-CH=a-1;-N=CH-CR2=CH-CH=a-2;-CH=N-CR2=CH-CH=a-3;-N=CH-CR2=N-CH=a-4;-N=CH-CR2=CH-N=a-5;-CH=N-CR2=N-CH=a-6;または-N=N-CR2=CH-CH=a-7;の二価の基を表し、-b1=b2-b3=b4-は、式-CH=CH-CH=CH-b-1;-N=CH-CH=CH-b-2;-N=CH-N=CH-b-3;-N=CH-CH=N-b-4;または-N=N-CH=CH-b-5;の二価の基を表し、-C-D-は、式-N=CH-NR17-c-1;または-NR17-CH=N-c-2の二価の基を表し、mは1、2、3の値の整数を表し、そして-b1=b2-b3=b4-がb-1である場合、mは4であることもでき;R1は水素;アリール;ホルミル;C1-6アルキルカルボニル;C1-6アルキルオキシカルボニル;場合によりホルミル、C1-6アルキルカルボニル、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルカルボニルオキシで置換されてもよいC1-6アルキル;またはC1-6アルキルオキシカルボニルで置換されたC1-6アルキルオキシC1-6アルキルカルボニルを表し、R2はシアノ;アミノカルボニル;モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニル;場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC1-6アルキル;シアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されたC2-6アルケニル;またはシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されたC2-6アルキニルを表し、X1は-NR5-、-NH-NH-、-N=N-、-O-、-C=O-、C1-4アルカンジイル、-CHOH-、-S-、-S=Op-、-X2-C1-4アルカンジイル-または-C1-4アルカンジイル-X2を表し、X2は-NR5-、-NH-NH-、-N=N-、-O-、-C=O-、-CHOH-、-S-、-S=Op-を表し、R3はNHR13;NR13R14;-C=O-NHR13;-C=O-NR13R14;-C=O-R15;-CH=N-NH-C=O-R16;シアノ;ハロ;C1-6アルキル;ポリハロC1-6アルキル;各々がシアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されたC1-6アルキル;ヒドロキシ、およびシアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から選択される第2の置換基で置換されたC1-6アルキル;場合により各々がシアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキルオキシC1-6アルキル;場合により各々がシアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキルオキシ;場合により各々がハロ、シアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル;場合により各々がハロ、シアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルキニル;-C=N-O-R8-C1-4アルキル;R7または-X3-R7を表し、X3は-NR5-、-NH-NH-、-N=N-、-O-、-C=O-、-S-、-S=Op-、-X4b-C1-4アルカンジイル-、-C1-4アルカンジイル-X4a-、-C1-4アルカンジイル-X4b-C1-4アルカンジイル-、-C=N-OR8-C1-4アルカンジイル-であり、X4aは-NH-NH-、-N=N-、-O-、-C=O-、-S-、-S=Op-であり、そしてX4bは-NH-NH-、-N=N-、-C=O-、-S-、-S=Op-であり、各R4は独立してハロ、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-6アルキルオキシ、ヒドロキシC1-6アルキル、アミノC1-6アルキル、シアノ、ニトロ、ポリハロC1-6アルキル、ポリハロC1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニル、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルカルボニル、ホルミル、アミノ、モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノまたはR7を表し、R5は水素;アリール;ホルミル;C1-6アルキルカルボニル;C1-6アルキルオキシカルボニル;場合によりホルミル、C1-6アルキルカルボニル、C1-6アルキルオキシカルボニルまたはC1-6アルキルカルボニルオキシで置換されてもよいC1-6アルキル;またはC1-6アルキルオキシカルボニルで置換されたC1-6アルキルオキシC1-6アルキルカルボニルであり、R6はC1-4アルキル、アミノ、モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノまたはポリハロC1-4アルキルであり、R7は単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分飽和または芳香族炭素環、または単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分飽和または芳香族複素環であり、ここで該各炭素環式または複素環式環系は可能な場合は場合により各々がハロ、ヒドロキシ、メルカプト、C1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、アミノC1-6アルキル、モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノC1-6アルキル、ホルミル、C1-6アルキルカルボニル、C3-7シクロアルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロC1-6アルキル、ポリハロC1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、-CH=N-O-R8、R7a、-X3-R7aまたはR7a-C1-4アルカンジイルから独立して選択される1、2、3、4もしくは5個の置換基で置換されることができ、R7aは、単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分飽和または芳香族炭素環、または単環式、二環式もしくは三環式の飽和、部分飽和または芳香族複素環を表し、ここで該各炭素環式または複素環式環系は可能の場合は場合により各々がハロ、ヒドロキシ、メルカプト、C1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、アミノC1-6アルキル、モノもしくはジC1-6アルキルアミノC1-6アルキル、ホルミル、C1-6アルキルカルボニル、C3-7シクロアルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロC1-6アルキル、ポリハロC1-6アルキルオキシ、アミノカルボニルまたは-CH=N-O-R8から独立して選択される1、2、3、4もしくは5個の置換基で置換されることができ、R8は水素、場合によりアリールで置換されてもよいC1-4アルキル、またはアリールであり、R9およびR10はそれぞれ独立して水素;C1-6アルキル;C1-6アルキルカルボニル;C1-6アルキルオキシカルボニル;アミノ;モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノ;モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノカルボニル;-CH=NR11またはR7であり、ここで前記の各C1-6アルキル基は場合により,そして各々ヒドロキシ、C1-6アルキルオキシ、ヒドロキシC1-6アルキルオキシ、カルボキシル、C1-6アルキルオキシカルボニル、シアノ、アミノ、イミノ、モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノ、ポリハロC1-4アルキル、ポリハロC1-4アルキルオキシ、ポリハロC1-4アルキルチオ、-S=OpR6、-NH-S=OpR6、-C=OR6、-NHC=OH、-C=ONHNH2、-NHC=OR6、-C=NHR6、R7から独立して選択される1もしくは2個の置換基で個別に置換されることができるか;あるいはR9およびR10は一緒になって式-CH2-CH2-CH2-CH2-d-1-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-d-2-CH2-CH2-O-CH2-CH2-d-3-CH2-CH2-S-CH2-CH2-d-4-CH2-CH2-NR12-CH2-CH2-d-5-CH2-CH=CH-CH2-d-6または=CH-CH=CH-CH=CH-d-7の二価もしくは三価の基を形成することができ;R11はシアノ;場合によりC1-4アルキルオキシ、シアノ、アミノ、モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノまたはアミノカルボニルで置換されてもよいC1-4アルキル;C1-4アルキルカルボニル;C1-4アルキルオキシカルボニル;アミノカルボニル;モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルを表し、R12は水素またはC1-4アルキルを表し、R13およびR14は各々独立して、場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC1-6アルキル;場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC2-6アルケニル;場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC2-6アルキニルを表し、R15はシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されたC1-6アルキルを表し、R16は場合によりシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されてもよいC1-6アルキル;またはR7を表し、R17は水素;C1-6アルキル;またはアリールで置換されたC1-6アルキルを表し、pは1または2であり、アリールはフェニル、または各々がハロ、ヒドロキシ、メルカプト、C1-6アルキル、ヒドロキシC1-6アルキル、アミノC1-6アルキル、モノ-もしくはジC1-6アルキルアミノC1-6アルキル、C1-6アルキルカルボニル、C3-7シクロアルキル、C1-6アルキルオキシ、C1-6アルキルオキシカルボニル、C1-6アルキルチオ、シアノ、ニトロ、ポリハロC1-6アルキル、ポリハロC1-6アルキルオキシ、アミノカルボニル、R7または-X3-R7からそれぞれ独立して選択される1、2、3、4もしくは5個の置換基で置換されたフェニルを表すが、ただしR2がアミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルを表す時、R3は-C=O-R15;-CH=N-NH-C=O-R16;シアノ;各々がシアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されたC1-6アルキル;ヒドロキシ、およびシアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から選択される第2の置換基で置換されたC1-6アルキル;場合により各々がシアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC1-6アルキルオキシC1-6アルキル;各々がシアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されたC1-6アルキルオキシ;場合により各々がハロ、シアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルケニル;場合により各々がハロ、シアノ、NR9R10、-C=O-NR9R10、-C=O-C1-6アルキルまたはR7から独立して選択される1もしくは複数の置換基で置換されてもよいC2-6アルキニル;-C=N-O-R8-C1-4アルキル;R7または-X3-R7を表す]を有する2.に記載の化合物、そのN-オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体。10.R2がシアノ;アミノカルボニル;モノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニル;シアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されたC1-6アルキル;シアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されたC2-6アルケニル;またはシアノ、アミノカルボニルまたはモノ-もしくはジC1-4アルキルアミノカルボニルで置換されたC2-6アルキニルを表す、2.ないし9.のいずれか1項に記載の化合物。11.R2がシアノまたはアミノカルボニルを表す2.ないし10.のいずれか1項に記載の化合物。12.R3がシアノ;アミノカルボニル;場合によりシアノまたはアミノカルボニルで置換されてもよいC1-6アルキル;場合によりシアノまたはアミノカルボニルで置換されてもよいC1-6アルキルオキシ;シアノまたはアミノカルボニルで置換されたC2-6アルケニルである、2.ないし11.のいずれか1項に記載の化合物。13.mが2であり;R1が水素を表し;R2がシアノ、アミノカルボニルまたはC1-6アルキルを表し;R3がシアノ;C1-6アルキル;シアノで置換されたC1-6アルキル;場合によりシアノで置換されてもよいC1-6アルキルオキシ;シアノまたは-C=O-NR9R10で置換されたC2-6アルケニル;各R4が独立してハロ、C1-6アルキルまたはC1-6アルキルオキシを表し;X1が-NR5-または-O-を表し;R5が水素を表し;R9およびR10が各々独立して水素またはC1-6アルキルであるか;あるいはR9およびR10が一緒に式-CH2-CH2-O-CH2-CH2-d-3の二価の基を形成し;R17が水素;場合によりヒドロキシ、シアノ、アミノカルボニル、C1-4アルキルオキシカルボニルまたはアリールで置換されてもよいC1-6アルキルであり;アリールがC1-6アルキルオキシで置換されたフェニルである、2.ないし9.のいずれか1項に記載の化合物。14.化合物が、そのN-オキシド、製薬学的に許容され得る付加塩、四級アミンまたは立体化学的異性体から選択される2.に記載の化合物。15.薬剤として使用するための2.ないし14.のいずれか1項に記載の化合物。16.製薬学的に許容され得る担体および有効成分として治療に有効な量の2.ないし14.のいずれか1項に記載の化合物を含んでなる製薬学的組成物。17.治療に有効な量の2.ないし14.のいずれか1項に記載の化合物を、製薬学的に許容され得る担体と完全に混合することを特徴とする、16.に記載の製薬学的組成物の調製法。18.2.に記載の化合物の調製法であって、a式II-aまたはII-bの中間体を、式IIIの中間体と、適切な触媒、適切なリガンド、適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させここでW1は適切な脱離基を表し、R17bは場合によりアリールで置換されてもよいC1-6アルキルを表し、そしてAおよびBは2.に定義した通りである、b式II’-aまたはII’-bの中間体を、式III’の中間体と、適切な触媒、適切なリガンド、適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させここでW1は適切な脱離基を表し、R17bは場合によりアリールで置換されてもよいC1-6アルキルを表し、そしてAおよびBは2.に定義した通りである、c式I-aまたはI-bの化合物を、式I-cおよびI-dの化合物に適当な酸を用いた反応により転換することによりここでR17bは場合によりアリールで置換されてもよいC1-6アルキルを表し、そしてAおよびBは2.に定義した通りである、d式I-cの化合物を、適切な塩基および適切な溶媒の存在下で式R17c-W2の中間体と反応させることにより式I-eの化合物に転換しここでW2は適切な脱離基を表し、R17cは場合によりシアノまたはC1-4アルキルオキシカルボニルで置換されてもよいC1-6アルキルを表し、そしてAおよびBは2.に定義した通りである、e式I-e-1の化合物を、適切な溶媒の存在下でNH3と反応させることにより式I-fの化合物に転換しここでAおよびBは2.に定義した通りである、f式I-e-1の化合物を、適切な溶媒の存在下でNaBH4と反応させることにより式I-gの化合物に転換しここでAおよびBは2.に定義した通りである、g式I-fの化合物を、適切な溶媒の存在下でPOCl3と反応させることにより式I-hの化合物に転換するここでAおよびBは2.に定義した通りである、ことを特徴とし、あるいは所望によりさらに式Iの化合物を技術的に知られている変換に従い互いに転換するか;あるいはさらに所望により式Iの化合物を酸で処理することにより治療に活性な非毒性の酸付加塩に転換するか、あるいは逆に酸付加塩形をアルカリを用いた処理により遊離塩基に転換するか;あるいは所望によりそれらの立体化学的異性体、N-オキシド形または四級アミンを調製する上記調製法。19.HIV感染の処置において、同時、別個または順次に使用するための組み合わせ調製物としての、a1.ないし14.のいずれか1項に定義する化合物、およびb別の抗レトロウイルス化合物を含有する製品。20.製薬学的に許容され得る担体、および有効成分としてa1.ないし14.のいずれか1項に定義する化合物、およびb別の抗レトロウイルス化合物を含んでなる製薬学的組成物。"