"免疫応答;自己免疫疾患;神経変性疾患;または固形および血液悪性腫瘍から選択される疾患または障害を治療または改善するための組成物であって、該組成物は、単独で、または薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルと組み合わせて、以下:式I-Bの化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩:ここで:R1は、T-R’または-SiR’3である;R2、R3およびR4は、それぞれ別個に、ハロゲン、-CN、-NO2またはV-R’である;xは、1、2、または3である;R5の各存在は、別個に、ハロゲン、-CN、-NO2またはU-R’であり、ここで、少なくとも1個のR5は、H以外のものである;T、VおよびUは、それぞれ別個に、結合または必要に応じて置換したC1~C6アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の2個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、-NR’-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR’-、-NR’CO-、-NR’CO2-、-SO2NR’-、-NR’SO2-、-CONR’NR’-、-NR’CONR’-、-OCONR’-、-NR’NR’-、-NR’SO2NR’-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-または-POR’-で置き換えられる;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族基、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択されるが、但し、aもし、R2、R3およびR4が、同時にHであるなら、R1は、SiR’3ではない;そしてbもし、R1、R2およびR4が、同時にHであるなら、R3は、フェニル、あるいはO-フェニルまたはNMe2置換フェニルではない、化合物、あるいは以下:である化合物、あるいは以下:から選択される、化合物を含む、組成物。追加治療薬と組み合わせて投与されるものである、請求項1に記載の組成物。前記疾患が、自己免疫疾患、移植片拒絶、移植片対宿主病、関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症または多発性硬化症である、請求項1に記載の組成物。前記疾患が、高血圧症、狭心症、脳血管収縮、喘息、末梢循環障害、早産、癌、勃起不全、動脈硬化症、攣縮、網膜症、炎症障害、自己免疫疾患、AIDS、骨粗鬆症、心筋肥大、虚血/再灌流が誘発する傷害、または内皮障害である、請求項1に記載の組成物。心臓病、糖尿病、アルツハイマー病、免疫不全障害、炎症疾患、高血圧症、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害、骨粗鬆症、増殖障害、感染症、免疫学的に媒介される疾患、ウイルス性疾患、過形成、卒中における再灌流/虚血、心臓発作、臓器低酸素症、トロンビン誘発血小板凝集、慢性骨髄性白血病CML、急性骨髄性白血病AML、急性前骨髄球性白血病APL、関節リウマチ、喘息、骨関節炎、虚血、癌、肝虚血、心筋梗塞、鬱血性心不全、T細胞活性化が関与する病的免疫状態、および神経変性疾患から選択される疾患または障害を治療、予防するか、その重症度を軽減するための組成物であって、該組成物は、単独で、または薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルと組み合わせて、以下:式I-Bの化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩:ここで:R1は、T-R’または-SiR’3である;R2、R3およびR4は、それぞれ別個に、ハロゲン、-CN、-NO2またはV-R’である;xは、1、2、または3である;R5の各存在は、別個に、ハロゲン、-CN、-NO2またはU-R’であり、ここで、少なくとも1個のR5は、H以外のものである;T、VおよびUは、それぞれ別個に、結合または必要に応じて置換したC1~C6アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の2個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、-NR’-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR’-、-NR’CO-、-NR’CO2-、-SO2NR’-、-NR’SO2-、-CONR’NR’-、-NR’CONR’-、-OCONR’-、-NR’NR’-、-NR’SO2NR’-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-または-POR’-で置き換えられる;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族基、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択されるが、但し、aもし、R2、R3およびR4が、同時にHであるなら、R1は、SiR’3ではない;そしてbもし、R1、R2およびR4が、同時にHであるなら、R3は、フェニル、あるいはO-フェニルまたはNMe2置換フェニルではない、化合物、あるいは以下:である化合物、あるいは以下:から選択される、化合物を含む、組成物。前記癌が、黒色腫、リンパ腫、神経芽細胞腫、白血病、あるいは大腸癌、乳癌、肺癌、腎臓癌、卵巣癌、子宮内膜癌、膵臓癌、腎臓癌、中枢神経系癌、子宮頚癌、前立腺癌または胃癌から選択される癌、CML、AML、APL、急性リンパ性白血病ALL、肥満細胞症または消化管間質腫瘍GISTから選択される、請求項5に記載の組成物。従って、JAK、ROCKおよびAuroraの活性に関連した種々の疾患または病気を治療する際に、これらの障害の大部分に現在利用できる治療が不十分であることを考えると、有用であるJAK、ROCKおよびAurora好ましくは、JAK-3、ROCKおよびAuroraAプロテインキナーゼの阻害剤を開発することが大いに必要とされている。発明の要旨現在、本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、JAK、ROCKおよびAuroraプロテインキナーゼの阻害剤として有効であることが発見された。ある実施態様では、これらの化合物は、JAK、ROCKおよびAuroraプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。これらの化合物は、一般式I、またはそれらの薬学的に受容可能な塩を有する:ここで、R1、R2、R3、R4、X1、X2、X3、R5またはxは、以下で定義したとおりであり、本明細書中のサブセットにある。これらの化合物およびそれらの医薬組成物は、種々の障害これには、心臓病、糖尿病、アルツハイマー病、免疫不全障害、炎症性疾患、アレルギー疾患、自己免疫疾患、破壊的骨障害例えば、骨粗鬆症、増殖障害、感染疾患、免疫媒介疾患およびウイルス疾患が挙げられるが、これらに限定されないを治療するのに有用である。これらの組成物はまた、細胞死および過形成を防止する方法で有用であり、従って、脳卒中、心臓麻痺および臓器低酸素における再灌流/虚血を治療または予防するのに使用され得る。これらの組成物はまた、トロンビンが誘発する血小板凝集を防止する方法で有用である。これらの組成物は、以下のような障害に特に有用である:慢性骨髄性白血病CML、急性骨髄性白血病AML、急性前骨髄球性白血病APL、関節リウマチ、喘息、骨関節炎、虚血、癌これには、卵巣癌、乳癌および子宮内膜癌が挙げられるが、これらに限定されない、肝臓病肝臓虚血を含めて、心臓病例えば、心筋梗塞および鬱血性心不全、T細胞活性化が関与している病的免疫状態、および神経変性疾患。本発明は例えば、以下の項目を提供する:項目1式Iの化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩:ここで:R1は、T-R’または-SiR’3である;R2、R3およびR4は、それぞれ別個に、ハロゲン、CN、NO2またはV-R’である;X1、X2およびX3は、それぞれ別個に、NまたはCHであり、ここで、CHの水素原子は、必要に応じて、R5で置き換えられる;xは、1、2、3または4である;R5の各存在は、別個に、ハロゲン、CN、NO2またはU-R’であり、ここで、少なくとも1個のR5は、H以外のものである;T、VおよびUは、それぞれ別個に、結合または必要に応じて置換したC1~C6アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の2個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、-NR’-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR’-、-NR’CO-、-NR’CO2-、-SO2NR’-、-NR’SO2-、-CONR’NR’-、-NR’CONR’-、-OCONR’-、-NR’NR’-、-NR’SO2NR’-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-または-POR’-で置き換えられる;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族基、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択されるが、但し、aもし、R1が置換シクロペンチルであり、xが1であり、X1およびX3がCHであるとき、X2は、C-R5ではなく、ここで、R5は、フルオロまたはOMeである;bもし、R2およびR3が同時にHであり、そしてR1およびR4が、別個に、HまたはMeから選択され、xが1であり、X1およびX3がCHであるとき、X2は、C-R5ではなく、ここで、R5は、OMe、NO2またはフルオロである;cもし、R1、R2、R3およびR4が、同時に、Hであり、xが1であり、R5が-SMe、NH2または必要に応じて置換したNH-ピペリジンであり、そしてX1およびX2がNであるとき、X3は、CHではない;dもし、R2、R3およびR4が、同時に、Hであり、X1、X2およびX3がCHであり、そして2個のR5が、それらが結合する環と共に、必要に応じて置換した縮合二環式環を形成するなら、R1は、CH2CH2NMe2ではない;eもし、R2およびR3が、同時に、Hであり、R4がNH2であり、そしてX1、X2およびX3がCHであるなら、R1は、置換フェニルではない;fもし、R2、R3およびR4が、同時に、Hであるなら、R1は、SiR’3ではない;そしてgもし、R1、R2およびR4が、同時に、Hであり、そしてiX2およびX3がCHまたはCR5であるかまたはiiX1、X2またはX3のいずれか1個がNであるなら、R3は、フェニル、あるいはO-フェニルまたはNMe2置換フェニルではない、化合物。項目2以下である、請求項1に記載の化合物:aR1は、T-R’であり、ここで、Tは、結合または必要に応じて置換したC1~C6アルキリデン鎖であり、ここで、2個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、-O-、-S-、-NR’-、-OCO-、-COO-、-SO2-または-CO-で置き換えられ、そしてR’は、水素、C1~C4-アルキル、または必要に応じて置換した5員または6員アリールまたはヘテロアリール基である;またはR1は、-SiR’3であり、R’は、水素、C1~C4-アルキル、または必要に応じて置換した5員または6員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、化合物。項目3R1が、水素、C1~C4アルキル、-COR’、-SO2R’または-SiR’3である、請求項1に記載の化合物。項目4R1が、水素、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、p-トルエンスルホニルTs、t-ブチルジメチルシリルTBS、トリイソプロピルシリルTIPSまたはトリエチルシリルTESである、請求項1に記載の化合物。項目5R2、R3およびR4が、それぞれ別個に、水素、R’、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’、-NR’COCH22R’、-CONR’2、-SO2NR’2、-CONR’CH22NR’2、-CONR’CH23NR’2、-CONR’CH24NR’2、-OCH22OR’、OCH23OR’、OCH24OR’、-OCH22NR’2、-OCH23NR’2または-OCH24NR’2である、請求項1に記載の化合物。項目6R2、R3およびR4が、それぞれ別個に、Cl、Br、F、-CN、-COOH、-COOMe、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NMe2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基が、C1~C4アルキル、C1~C4アルキルオキシ、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環が、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項1に記載の化合物。項目7以下である、請求項1に記載の化合物:aR2、R3およびR4は、それぞれ、水素である;bR2、R3またはR4の1個は、水素である;cR2、R3またはR4の2個は、水素である;dR2およびR4は、両方共に、水素であり、そしてR3は、ハロゲン、CN、NO2またはV-R’である;eR2およびR4は、両方共に、水素であり、そしてR3は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;fR2およびR4は、両方共に、水素であり、そしてR3は、必要に応じて置換した5員または6員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはgR2およびR4は、両方共に、水素であり、そしてR3は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される、化合物。項目8R2、R3およびR4が、それぞれ、必要に応じて、R6のz個の存在で置換されており、ここで、zが、0~5であり、そしてR6が、=O、=NR、=S、ハロゲン、-CN、-NO2またはZ-Rであり、ここで、Zが、結合または必要に応じて置換したC1~C6アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の2個までのメチレン単位が、必要に応じて、別個に、-NR-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR-、-NRCO-、-NRCO2-、-SO2NR-、-NRSO2-、-CONRNR-、-NRCONR-、-OCONR-、-NRNR-、-NRSO2NR-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-または-POR-で置き換えられ、そしてRの各存在が、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環が、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはRの2個の存在が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環が、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項1に記載の化合物。項目9zが、0、1、2または3であり、そしてR6の各存在が、別個に、水素、R、-CH2R、ハロゲン、CN、NO2、-NR2、-CH2NR2、-OR、-CH2OR、-SR、-CH2SR、-COOR、-NRCOR、-NRCOOR、-CONR2、-SO2NR2、-CONRCH22NR2、-CONRCH23NR2、-CONRCH24NR2、-OCH22OR、OCH23OR、OCH24OR、-OCH22NR2、-OCH23NR2、-OCH24NR2、-NRCHCH2OHR、-NRCHCH2CH2OHR、-NRCH2R、-NRCH22R、-NRCH23R、-NRCH24R、-NRCH2NR2、-NRCH22NR2、-NRCH23NR2、-NRCH24NR2、-NRCH2OR、-NRCH22OR、-NRCH23ORまたは-NRCH24ORである、請求項8に記載の化合物。項目10zが、1、2または3であり、そしてR6の各存在が、別個に、F、Cl、Br、CN、OH、NH2、-CH2OH、C1~C6アルキル、-OC1~C6アルキル、-CH2OC1~C6アルキル、-COC1~C6アルキル、-COOC1~C6アルキル、-NHSO2C1~C6アルキル、-SO2NH2、-CONH2、-CONC1~C6アルキル、-SO2C1~C6アルキル、-SO2フェニル、フェニル、ベンジル、-NC1~C6アルキル2または-SC1~C6アルキルであり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびC1~C6アルキル基の各々が、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のC1~C6アルキル基の各々が、直鎖、分枝または環状である、請求項8に記載の化合物。項目11X1、X2またはX3の2個が、Nであり、そしてX1、X2またはX3の残りの1個が、CHであり、ここで、CHの水素原子が、必要に応じて、R5で置き換えられる、請求項1に記載の化合物。項目12X1、X2またはX3の1個が、Nであり、そしてX1、X2またはX3の残りの2個が、CHであり、ここで、CHの水素原子が、必要に応じて、R5で置き換えられる、請求項1に記載の化合物。項目13X1、X2およびX3の各々が、CHであり、ここで、CHの水素原子が、必要に応じて、R5で置き換えられる、請求項1に記載の化合物。項目14式I-A、I-B、I-CまたはI-Dの1つを有する、請求項1に記載の化合物:項目15R5の各存在が、別個に、水素、R’、-CH2R’、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’、-NR’COCH22R’、-NR’COOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-CONR’CH22NR’2、-CONRCH23NR’2、-CONR’CH24NR’2、-OCH22OR’、OCH23OR’、OCH24OR’、-OCH22NR’2、-OCH23NR’2、-OCH24NR’2、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH22R’、-NR’CH23R’、-NR’CH24R’、-NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-NR’CH23NR’2、-NR’CH24NR’2、-NR’CH2OR’、-NR’CH22OR’、-NR’CH23OR’または-NR’CH24OR’である、請求項1に記載の化合物。項目16xが、1、2または3であり、そしてR5の少なくとも1個の存在が、-NR’2、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2または-NR’CH22NR’2である、請求項1に記載の化合物。項目17xが、1、2または3であり、そしてR5の少なくとも1個の存在が、-OR’である、請求項1に記載の化合物。項目18xが、1、2または3であり、そしてR5の少なくとも1個の存在が、-NR’COR’、-NR’COCH2R’または-NR’COCH22R’である、請求項1に記載の化合物。項目19xが、1、2または3であり、そしてR5の少なくとも1個の存在が、必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環が、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項1に記載の化合物。項目20xが、1または2であり、そしてR5の各存在が、別個に、ハロゲン、R’、CN、-CH2CN、-CH22CN、NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、CONR’2、-CH2CONR’2、-CH22CONR’2、COOR’、-CH2COOR’、-CH22COOR’、-SO2NR’2、-CH2SO2NR’2、-CH22SO2NR’2、-NR’SO2R’、-CH2NR’SO2R’、-CH22NR’SO2R’、NR’CONR’2、-CH2NR’CONR’2、-CH22NR’CONR’2、-NR’SO2NR’2、-CH2NR’SO2NR’2、-CH22NR’SO2NR’2、-COCOR’、-CH2COCOR’、-CH22COCOR’、-NR’2、-CH2NR’2、-CH22NR’2、-OR’、-CH2OR’、-CH22OR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’、-NR’COCH22R’、-CH2NR’COR’または-CH22NR’COR’である、請求項1に記載の化合物。項目21R5が、CN、-CH2CN、-CH22CN、-NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、OR’、-CH2OR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-NR’2またはR’である、請求項20に記載の化合物。項目22R5の各存在が、別個に、水素、ハロゲン、CN、-CH2CN、-CH22CN、NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、-CONH2、-CONC1~C4アルキル、-SO2NH2、-SO2NC1~C4アルキル、NH2、-NC1~C4アルキル、-OH、-OC1~C4アルキル、-CH2OH、-CH2OC1~C4アルキル、または必要に応じて置換した5員または6員不飽和環であり、ここで、0個~3個の環炭素原子が、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置き換えられる、請求項20に記載の化合物。項目23R5が、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されており、ここで、yが、0~5であり、そしてR7が、=O、=NR、=S、ハロゲン、-CN、-NO2またはW-Rであり、ここで、Wが、結合または必要に応じて置換したC1~C6アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の2個までのメチレン単位が、必要に応じて、別個に、-NR-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR-、-NRCO-、-NRCO2-、-SO2NR-、-NRSO2-、-CONRNR-、-NRCONR’’-、-OCONR-、-NRNR-、-NRSO2NR-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-または-POR-で置き換えられ、そしてRの各存在が、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環が、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはRの2個の存在が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環が、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項1に記載の化合物。項目24yが、0、1、2または3であり、そしてR7の各存在が、別個に、水素、R、-CH2R、ハロゲン、CN、NO2、-NR2、-CH2NR2、-OR、-CH2OR、-SR、-CH2SR、-COOR、-NRCOR、-NRCOOR、-CONR2、-SO2NR2、-CONRCH22NR2、-CONRCH23NR2、-CONRCH24NR2、-OCH22OR、OCH23OR、OCH24OR、-OCH22NR2、-OCH23NR2、-OCH24NR2、-NRCHCH2OHR、-NRCHCH2CH2OHR、-NRCH2R、-NRCH22R、-NRCH23R、-NRCH24R、-NRCH2NR2、-NRCH22NR2、-NRCH23NR2、-NRCH24NR2、-NRCH2OR、-NRCH22OR、-NRCH23ORまたは-NRCH24ORである、請求項23に記載の化合物。項目25yが、1、2または3であり、そしてR7の各存在が、別個に、F、Cl、Br、CN、OH、NH2、-CH2OH、C1~C6アルキル、-OC1~C6アルキル、-CH2OC1~C6アルキル、-COC1~C6アルキル、-COOC1~C6アルキル、-NHSO2C1~C6アルキル、-SO2NH2、-CONH2、-CONC1~C6アルキル、-SO2C1~C6アルキル、-SO2フェニル、フェニル、ベンジル、-NC1~C6アルキル2または-SC1~C6アルキルであり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびC1~C6アルキル基の各々が、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のC1~C6アルキル基の各々が、直鎖、分枝または環状である、請求項23に記載の化合物。項目26xが、1、2または3である;R5の各存在が、-NR’2、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-OR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’または-NR’COCH22R’である;そしてR’が、C1~C6脂肪族基または3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環が、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはR’の2個の存在が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環が、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、R’の各存在が、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されている、請求項1に記載の化合物。項目27R’が、水素、必要に応じてR7の1個~3個の存在で置換されたC1~C6アルキル、または5員~10員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環が、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環が、必要に応じて、R7の1個~3個の存在で置換されている、請求項26に記載の化合物。項目28R’が、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C4アルキル、または以下から選択される環である、請求項26に記載の化合物:ここで、yは、0~5であり、そしてR7は、=O、=NR、=S、ハロゲン、-CN、-NO2またはW-Rであり、ここで、Wは、結合または必要に応じて置換したC1~C6アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の2個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、-NR-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR-、-NRCO-、-NRCO2-、-SO2NR-、-NRSO2-、-CONRNR-、-NRCONR-、-OCONR-、-NRNR-、-NRSO2NR-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-または-POR-で置き換えられ、そしてRの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはRの2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、化合物。項目29R5が、-NR’2であり、そしてR’の2個の存在が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~10員単環式または二環式複素環を形成し、特定の実施態様では、該環が、以下から選択される、請求項1に記載の化合物:ここで、yは、0~5であり、そしてR7は、=O、=NR、=S、ハロゲン、-CN、-NO2またはW-Rであり、ここで、Wは、結合または必要に応じて置換したC1~C6アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の2個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、-NR-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR-、-NRCO-、-NRCO2-、-SO2NR-、-NRSO2-、-CONRNR-、-NRCONR-、-OCONR-、-NRNR-、-NRSO2NR-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-または-POR-で置き換えられ、そしてRの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはRの2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、化合物。項目30表1から選択される、化合物。項目31前記化合物が、式I-A、I-BまたはI-Eの1つを有する、請求項1に記載の化合物:項目32R2およびR4が、それぞれ別個に、H、Cl、Br、F、-CN、-COOH、-COOR’、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-NHR’、-OR’、-SR’、-OCH22OCH3、-CONH2、-CONHR’、CONR’2、-OH、-CH2OH、CH2NH2、-CH2NHR’、-CH2NR’2、-CR’2NR’2、-NHCOCH3、-NR’COR’、-SO2NH2、-SO2NMe2、または必要に応じて置換した基から選択され、該必要に応じて置換した基が、C1~C6脂肪族、C1~C6アルキルオキシ、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環が、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系が、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項1、14または31のいずれか1項に記載の化合物。項目33R2およびR4が、それぞれ、水素である、請求項32に記載の化合物。項目34R1が、水素、C1~C4アルキル、-COR’、-SO2R’または-SiR’3から選択される、請求項31に記載の化合物。項目35R1が、水素である、請求項34に記載の化合物。項目36R3が、H、Cl、Br、F、-CN、-COOH、-COOMe、-NH2、-NR’2、-NO2、-OR’、-CONR’2、-COOR’、-OH、-SR’、-CR’2OR’、-NR’COR’、-NR’COOR’、-SO2NH2、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基から選択され、該必要に応じて置換した基が、C1~C4脂肪族、C1~C4アルキルオキシまたは-C=C-C1~C4脂肪族から選択される、請求項31に記載の化合物。項目37R3が、H、Cl、-Br、-CN、-COOH、-COOMe、-CONHR’、-CONMe2、-CH2OH、-NO2、-NH2または必要に応じて置換したC1~C4脂肪族から選択される、請求項36に記載の化合物。項目38R3が、Cl、-Br、-CNまたは必要に応じて置換したC1~C4脂肪族から選択される、請求項37に記載の化合物。項目39R3が、Clである、請求項37に記載の化合物。項目40R1、R2およびR4が、水素であり、そしてR3が、Cl、-Br、-CNまたは必要に応じて置換したC1~C4脂肪族から選択される、請求項1、14または31のいずれか1項に記載の化合物。項目41R3が、H、OR’、NR’COR’、NR’COOR’、CONR’2またはCOOMeである、請求項37に記載の化合物。項目42R3が、OR’、NR’COR’またはNR’COOR’である、請求項37に記載の化合物。項目43R1、R2およびR4が、水素であり、そしてR3が、H、OR’、NR’COR’、NR’COOR’、CONR’2またはCOOMeから選択される、請求項1、14または31のいずれか1項に記載の化合物。項目44xが、1、2または3である;ここで、R5の各存在が、別個に、R’、-CH2R’、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NR’COR’、-NR’COR8R’、-NR’COOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-CONR’R8NR’2、-OR8OR’、-OR8NR’2、-NR’CHR9R’、-NR’CHR9COOR’、-NR’R8R’、-NR’R8R’、-NR’R8NR’2、-NR’R8OR’、-NR’CHR9R’、-NR’CH2CONR’2または-NR’CHR9CONR’2から選択され、ここで、R8が、必要に応じて置換したC1~C4アルキルであり、そしてR9が、必要に応じて置換したC1~C6脂肪族である、請求項31に記載の化合物。項目45R5の各存在が、別個に、R’、-CH2R’、ハロゲン、-CN、-NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’、-NR’COCH22R’、-NR’COOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-CONR’CH22NR’2、-CONRCH23NR’2、-CONR’CH24NR’2、-OCH22OR’、OCH23OR’、OCH24OR’、-OCH22NR’2、-OCH23NR’2、-OCH24NR’2、-NR’CHCH2OR9R’、-NR’CHCH2CH2OR9R’、-NR’CHCH3R’、NR’CHCF3R’、-NR’CHCH3COOR’、-NR’CHCF3COOR’、-NR’CH2R’、-NR’CH22R’、-NR’CH23R’、-NR’CH24R’、-NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-NR’CH23NR’2、-NR’CH24NR’2、-NR’CH2OR’、-NR’CH22OR’、-NR’CH22OR’、-NR’CH24OR’、-NR’CHCH2CH3R’、-NR’CH2CONR’2、-NR’CHCH3CONR’2、NR’CHCF3CONR’2、-NR’CHCH2CH3CONR’2、-NR’CHCHCH32CONR’2、-NR’CHCCH33CONR’2、-NR’CHCH2CHCH32CONR’2、-NR’CHCH2OR9CONR’2または-NR’CHCH2CH2NMe2CONR’2から選択される、請求項44に記載の化合物。項目46R5の少なくとも1個の存在が、別個に、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2OMeR’、-NR’CHCH2OEtR’、-NR’CHCH2OCF3R’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OMeR’、-NR’CHCH2CH2OEtR’、-NR’CHCH2CH2OCF3R’、-NR’CHCH3COOR’、-NR’CHCF3COOR’、-NR’CHCH3CONR’2、-NR’CHCF3CONR’2、-NR’CHCH2CH3CONR’2、-NR’CHCH2OHCONR’2、-NR’CHCH2OMeCONR’2、-NR’CHCH2OEtCONR’2または-NR’CHCH2OCF3CONR’2から選択され、ここで、R’が、必要に応じて置換したC1~C4脂肪族である、請求項44に記載の化合物。項目47前記R5の少なくとも1個の存在が、NHCH2CONHR’、-NHCHCH3CONHR’、-NHCHCH2CH3CONHR’、-NHCHCHCH32CONHR’、-NHCHCCH33CONHR’、-NHCHCH2CHCH32CONHR’、-NHCHCH2OHCONHR’、-NHCHCH2OMeCONHR’または-NHCHCH2CH2NMe2CONHR’から選択され、ここで、R’が、必要に応じて置換したC1~C4脂肪族である、請求項44に記載の化合物。項目48R5の少なくとも1個の存在が、別個に、-NHR’、-NHCH2R’、-NHCH22R’、-NHCHCH3R’、-NHCH2CONHR’、-NHCHCH3CONHR’、-NHCHCH2CH3CONHR’、-NHCHCHCH32CONHR’、-NHCHCCH33CONHR’、-NHCHCH2CHCH32CONHR’、-NHCHCH2OHCONHR’、-NHCHCH2OMeCONHR’または-NHCHCH2CH2NMe2CONHR’から選択され、ここで、R’が、必要に応じて置換したフェニルである、請求項44に記載の化合物。項目49前記R5の少なくとも1個の存在が、-NHCHCH3R’であり、ここで、R’が、必要に応じて置換したフェニルである、請求項44に記載の化合物。項目50R5の少なくとも1個の存在が、H、ハロゲン、CH3、CF3、COOH、COOMeまたはOR’であり、ここで、R’が、C1~C4脂肪族である、請求項44に記載の化合物。項目51xが、2または3であり、そしてR5の少なくとも1個の存在が、Fである、請求項44に記載の化合物。項目52R1、R2およびR4が、水素であり、そしてR5が、-NHR’、-NHCH2R’、-NHCH22R’、-NHCHCH3R’、-NHCH2CONHR’、-NHCHCH3CONHR’、-NHCHCH2CH3CONHR’、-NHCHCHCH32CONHR’、-NHCHCCH33CONHR’、-NHCHCH2CHCH32CONHR’、-NHCHCH2OHCONHR’、-NHCHCH2OMeCONHR’または-NHCHCH2CH2NMe2CONHR’から選択され、ここで、R’が、必要に応じて置換したフェニルである、請求項44に記載の化合物。項目53R1、R2およびR4が、水素であり、そしてR5が、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2OMeR’、-NR’CHCH2OEtR’、-NR’CHCH2OCF3R’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OMeR’、-NR’CHCH2CH2OEtR’、-NR’CHCH2CH2OCF3R’、-NR’CHCH3COOR’、-NR’CHCF3COOR’、-NR’CHCH3CONR’2、-NR’CHCF3CONR’2、-NR’CHCH2CH3CONR’2、-NR’CHCH2OHCONR’2、-NR’CHCH2OMeCONR’2、-NR’CHCH2OEtCONR’2または-NR’CHCH2OCF3CONR’2から選択され、ここで、R’が、必要に応じて置換したC1~C4脂肪族である、請求項44に記載の化合物。項目54R’が、水素、C1~C6脂肪族基から選択され、該C1~C6脂肪族基が、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されている:またはR’の2個の存在が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~10員単環式または二環式複素環を形成し、該複素環が、以下から選択される、請求項31に記載の化合物:ここで、yは、0、1、2または3であり、そしてR7の各存在は、別個に、水素、R、-CH2R、ハロゲン、CN、NO2、-NR2、-CH2NR2、-OR、-CH2OR、-SR、-CH2SR、-COOR、-NRCOR、-NRCOOR、-CONR2、-SO2NR2、-CONRCH22NR2、-CONRCH23NR2、-CONRCH24NR2、-OCH22OR、OCH23OR、OCH24OR、-OCH22NR2、-OCH23NR2、-OCH24NR2、-NRCHCH2OHR、-NRCHCH2CH2OHR、-NRCH2R、-NRCH22R、-NRCH23R、-NRCH24R、-NRCH2NR2、-NRCH22NR2、-NRCH23NR2、-NRCH24NR2、-NRCH2OR、-NRCH22OR、-NRCH23ORまたは-NRCH24ORであり、そしてRの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはRの2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、化合物。項目55xが、2、3または4であり、そして隣接環員上の少なくとも2個のR5が、R’であり、ここで、該2個のR5が、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環が、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、請求項31に記載の化合物。項目56前記化合物が、式I-B-viiまたはI-B-viiiを有する、請求項55に記載の化合物:ここで、yは、0、1、2または3であり、そしてR7の各存在は、別個に、水素、R、-CH2R、ハロゲン、CN、NO2、-NR2、-CH2NR2、-OR、-CH2OR、-SR、-CH2SR、-COOR、-NRCOR、-NRCOOR、-CONR2、-SO2NR2、-CONRCH22NR2、-CONRCH23NR2、-CONRCH24NR2、-OCH22OR、OCH23OR、OCH24OR、-OCH22NR2、-OCH23NR2、-OCH24NR2、-NRCHCH2OHR、-NRCHCH2CH2OHR、-NRCH2R、-NRCH22R、-NRCH23R、-NRCH24R、-NRCH2NR2、-NRCH22NR2、-NRCH23NR2、-NRCH24NR2、-NRCH2OR、-NRCH22OR、-NRCH23ORまたは-NRCH24ORであり、そしてRの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはRの2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、化合物。項目57表2から選択される、化合物。項目58請求項1、30、31または57のいずれか1項に記載の化合物と、薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルとを含有する、医薬組成物。項目59さらに、追加治療薬を含有し、該追加治療薬が、化学療法薬または抗増殖薬、アルツハイマー病治療薬、パーキンソン病治療薬、多発性硬化症MS治療薬、喘息治療薬、精神分裂病治療薬、抗炎症薬、免疫調節薬または免疫抑制薬、神経栄養性因子、循環器病治療薬、破壊的骨障害治療薬、肝疾患治療薬、血液疾患治療薬、または免疫不全障害治療薬から選択される、請求項58に記載の組成物。項目60生物学的試料または患者におけるJAK-3、ROCKまたはAuroraキナーゼ活性を阻害する方法であって、該生物学的試料または患者を以下と接触させる工程を包含する方法:a請求項58に記載の組成物;またはb請求項1または31に記載の化合物。項目61免疫応答例えば、アレルギー性またはI型超過敏反応または喘息;自己免疫疾患例えば、移植片拒絶、移植片対宿主病、関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症または多発性硬化症;神経変性疾患;または固形および血液悪性腫瘍から選択される疾患または障害を治療または改善する方法であって、それを必要とする患者に、請求項58に記載の組成物または請求項1または31に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。項目62さらに、前記患者に、追加治療薬を投与する工程を包含する、請求項61に記載の方法。項目63前記疾患が、自己免疫疾患、移植片拒絶、移植片対宿主病、関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症または多発性硬化症である、請求項61に記載の方法。項目64前記疾患が、高血圧症、狭心症、脳血管収縮、喘息、末梢循環障害、早産、癌、勃起不全、動脈硬化症、攣縮脳血管攣縮および冠動脈攣縮、網膜症例えば、緑内障、炎症障害、自己免疫疾患、AIDS、骨粗鬆症、心筋肥大、虚血/再灌流が誘発する傷害、または内皮障害である、請求項61に記載の方法。項目65心臓病、糖尿病、アルツハイマー病、免疫不全障害、炎症疾患、高血圧症、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害、骨粗鬆症、増殖障害、感染症、免疫学的に媒介される疾患、ウイルス性疾患、過形成、卒中における再灌流/虚血、心臓発作、臓器低酸素症、トロンビン誘発血小板凝集、慢性骨髄性白血病CML、急性骨髄性白血病AML、急性前骨髄球性白血病APL、関節リウマチ、喘息、骨関節炎、虚血、癌、肝虚血、心筋梗塞、鬱血性心不全、T細胞活性化が関与する病的免疫状態、および神経変性疾患から選択される疾患または障害を治療、予防するか、その重症度を軽減する方法であって、それを必要とする患者に、請求項58に記載の組成物または請求項1または31に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。項目66前記癌が、黒色腫、リンパ腫、神経芽細胞腫、白血病、または以下から選択される癌、CML、AML、APL、急性リンパ性白血病ALL、肥満細胞症または消化管間質腫瘍GISTである、請求項65に記載の方法:大腸癌、乳癌、肺癌、腎臓癌、卵巣癌、子宮内膜癌、膵臓癌、腎臓癌、中枢神経系癌、子宮頚癌、前立腺癌または胃癌。発明の詳細な説明1.本発明の化合物の概要本発明は、式Iの化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩に関する:ここで:R1は、T-R’または-SiR’3である;R2、R3およびR4は、それぞれ別個に、ハロゲン、CN、NO2またはV-R’である;X1、X2およびX3は、それぞれ別個に、NまたはCHであり、ここで、CHの水素原子は、必要に応じて、R5で置き換えられる;xは、1、2、3または4である;R5の各存在は、別個に、ハロゲン、CN、NO2またはU-R’である;T、VおよびUは、それぞれ別個に、結合または必要に応じて置換したC1~C6アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の2個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、-NR’-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR’-、-NR’CO-、-NR’CO2-、-SO2NR’-、-NR’SO2-、-CONR’NR’-、-NR’CONR’-、-OCONR’-、-NR’NR’-、-NR’SO2NR’-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-または-POR’-で置き換えられる;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族基、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。特定の実施態様では、環を形成するR’の2個の存在は、単一置換基例えば、R1、R2、R3、R4または単一R5置換基上にあり、そして単環式または二環式環を形成する。他の実施態様では、R’の2個の存在は、2個の置換基例えば、2個のR5置換基上にあり、そしてR5置換基が結合する環と共に、二環式縮合環を形成できる。しかしながら、R’の2個の存在は、単一置換基に結合しようと、2個の別個の置換基に結合しようと、三環式環を形成しない。特定の実施態様では、すぐ上で記述した化合物について、a.もし、R1が置換シクロペンチルであり、xが1であり、X1およびX3がCHであるとき、X2は、C-R5ではなく、ここで、R5は、フルオロまたはOMeである;b.もし、R2およびR3が同時にHであり、そしてR1およびR4が、別個に、HまたはMeから選択され、xが1であり、X1およびX3がCHであるとき、X2は、C-R5ではなく、ここで、R5は、OMe、NO2またはフルオロである;c.もし、R1、R2、R3およびR4が、同時に、Hであり、xが1であり、R5が-SMe、NH2または必要に応じて置換したNH-ピペリジンであり、そしてX1およびX2がNであるとき、X3は、CHではない;d.もし、R2、R3およびR4が、同時に、Hであり、X1、X2およびX3がCHであり、そして2個のR5が、それらが結合する環と共に、必要に応じて置換した縮合二環式環を形成するなら、R1は、CH2CH2NMe2ではない;e.もし、R2およびR3が、同時に、Hであり、R4がNH2であり、そしてX1、X2およびX3がCHであるなら、R1は、置換フェニルではない;f.もし、R2、R3およびR4が、同時に、Hであるなら、R1は、SiR’3ではない;そしてg.もし、R1、R2およびR4が、同時に、Hであり、そしてiX2およびX3がCHまたはCR5であるかまたはiiX1、X2またはX3のいずれか1個がNであるなら、R3は、フェニル、あるいはO-フェニルまたはNMe2置換フェニルではない。2.化合物および定義:本発明の化合物には、上で一般的に記述したものが挙げられ、さらに、本明細書中で開示したクラス、下位分類および種により例示される。本明細書中で使用する以下の定義は、特に明記しない限り、適用される。本発明の目的のために、化学元素は、thePeriodicTableoftheElements,CASversion,HandbookofChemistryandPhysics,75thEd.に従って、同定される。さらに、有機化学の一般的な原理は、OrganicChemistry、ThomasSorrell,UniversityScienceBooks,Sausalito:1999およびMarch’sAdvancedOrganicChemistry、5thEd.,Ed.:Smith,M.B.andMarch,J.,JohnWileySons,NewYork:2001で記述されており、それらの全内容は、本明細書中で参考として援用されている。本明細書中で記述する本発明の化合物は、必要に応じて、1個またはそれ以上の置換基例えば、上で一般に例示したもの、または本発明の特定のクラス、下位分類および種で代表されるもので置換され得る。必要に応じて置換したとの語句は、置換または非置換との語句と交換可能に使用されることが分かる。一般に、置換されたとの用語その前に必要に応じてとの用語が付いていようといまいとは、特定した置換基のラジカルを有する所定の構造にある水素ラジカルを置き換えることを意味する。特に明記しない限り、必要に応じて置換した基は、その基の各置換可能位置で置換基を有し得、任意の所定の構造にある1個より多い位置が特定した基から選択される1個より多い置換基で置換され得るとき、その置換基は、どの位置でも、同一または異なり得る。本発明で想定される置換基および変数の組合せは、好ましくは、例えば、安定な化合物または化学的に実現可能な化合物の形成を生じるものである。本明細書中で使用する安定なとの用語は、それらの製造、検出、好ましくは、それらの回収、精製、および本明細書中で開示した目的の1つまたはそれ以上に使用することを可能にする条件に晒すとき、実質的に変化しない化合物を意味する。ある実施態様では、安定な化合物または化学的に実現可能な化合物は、水分または他の化学的に反応性の状態なしで、40°C以下の温度で、少なくとも1週間保持したとき、実質的に変化しないものである。本明細書中で使用する脂肪族または脂肪族基との用語は、直鎖すなわち、分枝していないまたは分枝の置換または非置換炭化水素鎖これは、完全に飽和しているか、または1個またはそれ以上の不飽和単位を含有するまたは単環式炭化水素または二環式炭化水素これは、完全に飽和しているか、または1個またはそれ以上の不飽和単位を含有するであるが、芳香族ではなくこれはまた、本明細書中にて、炭素環式またはシクロアルキルとも呼ばれる、分子の残りと単一の結合点を有する。特に明記しない限り、脂肪族基は、1個~20個の脂肪族炭素原子を含有する。ある実施態様では、脂肪族基は、1個~10個の脂肪族炭素原子を含有する。他の実施態様では、脂肪族基は、1個~8個の脂肪族炭素原子を含有する。さらに他の実施態様では、脂肪族基は、1個~6個の脂肪族炭素原子を含有し、さらに他の実施態様では、脂肪族基は、1個~4個の脂肪族炭素原子を含有する。ある実施態様では、環状脂肪族または炭素環式またはシクロアルキルとは、単環式C3~C8炭化水素または二環式C8~C12炭化水素を意味し、これは、完全に飽和しているか、または1個またはそれ以上の不飽和単位を含有するが、それは、芳香族ではなく、分子の残りと単一の結合点を有し、ここで、該二環式の環系にある任意の個々の環は、3員~7員を有する。適当な脂肪族基には、直鎖または分枝の置換または非置換アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、およびそれらの混成体例えば、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルまたはシクロアルキルアルケニルが挙げられるが、これらに限定されない。本明細書中で使用するヘテロ脂肪族との用語は、1個または2個の炭素原子を1個またはそれ以上の酸素、イオウ、窒素、リンまたはケイ素で別個に置換した脂肪族基を意味する。ヘテロ脂肪族基は、置換または非置換、分枝または非分枝、環式または非環式であり得、ヘテロサイクル基、ヘテロシクリル基、ヘテロ環状脂肪族基または複素環基を含む。本明細書中で使用するヘテロサイクル、ヘテロシクリル、ヘテロ環状脂肪族または複素環との用語は、1個またはそれ以上の環メンバーが別個に選択したヘテロ原子である単環式、二環式または三環式の環系を意味する。ある実施態様では、このヘテロサイクル基、ヘテロシクリル基、ヘテロ環状脂肪族基または複素環基は、3個~14個の環メンバーを有し、ここで、1個またはそれ以上の環メンバーは、酸素、イオウ、窒素またはリンから別個に選択されるヘテロ原子であり、そして該系内の各環は、3個~7個の環メンバーを含有する。ヘテロ原子との用語は、1種またはそれ以上の酸素、イオウ、窒素、リンまたはケイ素窒素、イオウ、リンまたはケイ素の任意の酸化形状;任意の塩基性窒素の四級化形状;複素環の置換可能窒素例えば、N3,4-ジヒドロ-2H-ピロリル中のもののように、NHピロリジニル中のもののようにまたはNRN-置換ピロリジニル中のもののようにを含めてを意味する。本明細書中で使用する不飽和との用語は、ある部分が1個またはそれ以上の不飽和単位を有することを意味する。本明細書中で使用するアルコキシまたはチオアルキルとの用語は、酸素アルコキシまたはイオウチオアルキル原子を介して炭素主鎖に結合したアルキル基これは、先に定義したを意味する。ハロアルキル、ハロアルケニルおよびハロアルコキシとの用語は、場合によっては、1個またはそれ以上のハロゲン原子で置換され得るアルキル、アルケニルまたはアルコキシを意味する。ハロゲンとの用語は、F、Cl、BrまたはIを意味する。アリールとの用語は、単独で、またはアラルキル、アラルコキシまたはアリールオキシアルキルのようなそれより大きい部分の一部として使用されるが、全部で5員~14員を有する単環式、二環式および三環式の環系を意味し、ここで、この環系内の各環は、3員~7員を含有する。アリールとの用語は、アリール環との用語と交換可能に使用され得る。アリールとの用語はまた、以下で定義するヘテロアリール環系を意味する。ヘテロアリールとの用語は、単独で、またはヘテロアラルキルまたはヘテロアリールアルコキシのようなそれより大きい部分の一部として使用されるが、全部で5員~14員を有する単環式、二環式および三環式の環系を意味し、ここで、この系内の少なくとも1個の環は、芳香族であり、この系内の少なくとも1個の環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、ここで、この系内の各環は、3員~7員を含有する。ヘテロアリールとの用語は、ヘテロアリール環との用語またはヘテロ芳香族との用語と交換可能に使用され得る。アリールアラルキル、アラルコキシ、アリールオキシアルキルなどを含めて基またはヘテロアリールヘテロアラルキルおよびヘテロアリールアルコキシなどを含めて基は、1個またはそれ以上の置換基を含有し得、それゆえ、必要に応じて置換され得る。上でまたは本明細書中で定義していなければ、アリール基またはヘテロアリール基の不飽和炭素原子上の適当な置換基は、一般に、以下から選択される:ハロゲン;-R0;-OR0;-SR0;必要に応じてR0で置換したフェニルPh;必要に応じてR0で置換した-OPh;必要に応じてR0で置換した-CH21~2Ph;必要に応じてR0で置換した-CH=CHPh;必要に応じてR0で置換した5員~6員ヘテロアリール環または複素環;-NO2;-CN;-NR02;-NR0COR;-NR0NR0CONR02;-NR0NR0CO2R0;-COCOR0;-COCH2COR0;-CO2R0;-COR0;-CSR0;-CONR02;-CSNR02;-OCONR02;-OCOR0;-CONOR0R0;-CNOR0R0;-SO2R0;-SO3R0;-SO2NR02;-SOR0;-NR0SO2NR02;-NR0SO2R0;-NOR0R0;-C=NH-NR02;-PO2R0;-POR02;-OPOR02;-CH2O2NHCOR0;必要に応じてR0で置換したフェニルPh;必要に応じてR0で置換したフェニル-OPh;必要に応じてR0で置換した-CH21~2Ph;または必要に応じてR0で置換した-CH=CHPh;ここで、R0の各出現例は、水素、必要に応じて置換したC1~6、非置換5員~6員ヘテロアリールまたは複素環、フェニル、-OPhまたは-CH2Ph、または上記定義にもかかわらず、R0の2個の別個の出現例は、同じ置換基または異なる置換基上にて、各R0基が結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式または二環式の環を形成し、この環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。R0の脂肪族基上の任意の置換基は、NH2、NHC1~4脂肪族、NC1~4脂肪族2、ハロゲン、C1~4脂肪族、OH、OC1~4脂肪族、NO2、CN、CO2H、CO2C1~4脂肪族、OハロC1~4脂肪族またはハロC1~4脂肪族から選択され、ここで、R0の前述のC1~4脂肪族基の各々は、非置換である。脂肪族またはヘテロ脂肪族基または非芳香族複素環は、1個またはそれ以上の置換基を含有し得、それゆえ、必要に応じて置換され得る。上でまたは本明細書中で定義していなければ、脂肪族またはヘテロ脂肪族基または非芳香族複素環の飽和炭素上の適当な置換基には、アリール基またはヘテロアリール基の不飽和炭素について上で列挙したものから選択され、さらに、以下が挙げられる:=O、=S、=NNHR、=NNR2、=NNHCOR、=NNHCO2アルキル、=NNHSO2アルキルまたは=NRであって、ここで、各Rは、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~6脂肪族基。上でまたは本明細書中で定義していなければ、非芳香族複素環の窒素上の任意の置換基は、一般に、-R、-NR2、-COR、-CO2R、-COCOR、-COCH2COR、-SO2R、-SO2NR2、-C=SNR2、-C=NH-NR2または-NRSO2Rから選択される;ここで、Rは、水素、必要に応じて置換したC1~6脂肪族基、必要に応じて置換したフェニル、必要に応じて置換した-OPh、必要に応じて置換した-CH2Ph、必要に応じて置換した-CH2H2Ph、必要に応じて置換した-CH=CHPh;または非置換5員~6員ヘテロアリールまたは複素環これは、0個~4個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、または上記定義にもかかわらず、Rの2個の別個の出現例は、同じ置換基または異なる置換基上にて、各R基が結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式または二環式の環を形成し、この環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。Rの脂肪族基またはフェニル環上の任意の置換基は、-NH2、-NHC1~4脂肪族、-NC1~4脂肪族2、ハロゲン、C1~4脂肪族、-OH、-OC1~4脂肪族、-NO2、-CN、-CO2H、-CO2C1~4脂肪族、-OハロC1~4脂肪族またはハロC1~4脂肪族から選択され、ここで、Rの前述のC1~4脂肪族基の各々は、非置換である。アルキリデン鎖との用語は、直鎖または分枝炭素鎖であって、完全に飽和であり得るか1個またはそれ以上の不飽和単位を有し得かつ分子の残りと2個の結合点を有するものを意味する。本明細書中で使用する保護基との用語は、多官能性化合物における1個またはそれ以上の所望の反応部位を一時的にブロックするのに使用される試薬を意味する。特定の実施態様では、保護基は、以下の特徴の1つまたはそれ以上、または好ましくは、全てを有する:a良好な収率で選択的に反応して、1個またはそれ以上の他の反応部位で起こる反応に対して安定な保護された基質を生じさせる;およびb再生された官能基を攻撃しない試薬により、良好な収率で選択的に除去可能である。代表的な保護基は、Greene,T.W.,Wuts,P.GのProtectiveGroupsinOrganicSynthesis、ThirdEdition,JohnWileySons,NewYork:1999その全内容は、本明細書中で参考として援用されているで詳述されている。本明細書中で使用する窒素保護基との用語は、多官能性化合物における1個またはそれ以上の所望の窒素反応部位を一時的にブロックするのに使用される試薬を意味する。好ましい窒素保護基もまた、上で例示した特徴を有し、そして特定の例証的な窒素保護基はまた、Greene,T.W.,Wuts,P.GのProtectiveGroupsinOrganicSynthesis、ThirdEdition,JohnWileySons,NewYork:1999その全内容は、本明細書中で参考として援用されているの第7章で詳述されている。上で詳述するように、ある実施態様では、R0またはR、R、R’または本明細書中で同様に定義した他の変数は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式または二環式の環を形成し、この環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。R0またはR、R、R’または本明細書中で同様に定義した他の変数の2個の別個の出現例が、各変数が結合する原子と一緒になるとき、形成される代表的な環には、以下が挙げられるが、これらに限定されない:a同じ原子に結合するR0またはR、R、R’または本明細書中で同様に定義した他の変数の2個の別個の出現例は、その原子と一緒になって、環、例えば、NR02を形成し、ここで、R0の両方の出現例は、その窒素原子と一緒になって、ピペリジン-1-イル基、ピペラジン-1-イル基またはモルホリン-4-イル基を形成する;b異なる原子に結合するR0またはR、R、R’または本明細書中で同様に定義した他の変数の2個の別個の出現例は、これらの原子の両方と一緒になって、環を形成し、例えば、ここで、フェニル基は、OR0の2個の出現例で置換されており、R0のこれらの2個の出現例は、それらが結合する酸素原子と一緒になって、以下の縮合6員酸素含有環を形成する:R0またはR、R、R’または本明細書中で同様に定義した他の変数の2個の別個の出現例が各変数が結合する原子と一緒になるときに、他の種々の環が形成でき上で詳述した例は、限定するつもりはないことが明らかである。特に明記しない限り、本明細書中で描写した構造はまた、その構造の全ての異性体例えば、鏡像異性体、ジアステレオマーおよび幾何異性体すなわち、立体配座形状;例えば、各非対称中心のRおよびS立体配置、ZおよびE二重結合異性体、およびZおよびE立体配座異性体を含むことを意味する。従って、本発明の化合物の単一の立体化学異性体だけでなく鏡像異性体、ジアステレオマーおよび幾何異性体すなわち、立体配座混合物は、本発明の範囲内である。特に明記しない限り、本発明の化合物の全ての互変異性形状は、本発明の範囲内である。あるいは、特に明記しない限り、本明細書中で描写した構造はまた、1個またはそれ以上の同位体的に富んだ原子の存在下にてのみ異なる化合物を含むことを意味する。例えば、水素を重水素または三重水素で置き換えるか炭素を13C-または14C-富んだ炭素で置き換えたこと以外は本発明の構造を有する化合物は、本発明の範囲内である。このような化合物は、例えば、生物学的アッセイにおける分析手段またはプローブとして、有用である。3.代表的な化合物の説明上で一般的に記述したように、R1は、T-R’または-SiR’3である。特定の実施態様では、R1がT-R’であるとき、Tは、必要に応じて置換したC1~C6アルキリデン鎖であり、ここで、2個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、-O-、-S-、-NR’-、-OCO-、-COO-、-SO2-または-CO-で置き換えられ、そしてR’は、水素、C1~C4-アルキル、または必要に応じて置換した5員または6員アリールまたはヘテロアリール基である。R1の他の実施態様では、R’は、さらに、C1~C4-脂肪族であり得る。他の実施態様では、R1が-SiR’3であるとき、R’は、水素、C1~C4-アルキル、または必要に応じて置換した5員または6員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、R1は、水素、C1~C4アルキル、-COR’、-SO2R’または-SiR’3である。さらに他の実施態様では、R1は、水素、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、p-トルエンスルホニルTs、t-ブチルジメチルシリルTBS、トリイソプロピルシリルTIPSまたはトリエチルシリルTESである。代表的なR1基はまた、本明細書中の表1および2で描写されている。上で一般的に記述したように、R2、R3およびR4は、それぞれ別個に、ハロゲン、CN、NO2またはV-R’である。特定の実施態様では、R2、R3およびR4は、それぞれ別個に、水素、R’、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’、-NR’COCH22R’、-CONR’2、-SO2NR’2、-CONR’CH22NR’2、-CONR’CH23NR’2、-CONR’CH24NR’2、-OCH22OR’、OCH23OR’、OCH24OR’、-OCH22NR’2、-OCH23NR’2または-OCH24NR’2である。他の実施態様では、R2、R3およびR4は、それぞれ別個に、Cl、Br、F、-CN、-COOH、-COOMe、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NMe2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C4アルキル、C1~C4アルキルオキシ、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、R2、R3およびR4は、それぞれ、水素である。他の実施態様では、R2、R3またはR4の1個は、水素である。さらに他の実施態様では、R2、R3またはR4の2個は、水素である。さらに他の実施態様では、R2およびR4は、両方共に、水素であり、そしてR3は、ハロゲン、CN、NO2またはV-R’である。さらに他の実施態様では、R2およびR4は、両方共に、水素であり、そしてR3は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、R2およびR4は、両方共に、水素であり、そしてR3は、必要に応じて置換した5員または6員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、R2およびR4は、両方共に、水素であり、そしてR3は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される。さらに他の実施態様では、R1、R2およびR4がHであるとき、R3は、必要に応じて置換したフェニルではない。さらに他の実施態様では、R1、R2およびR4がHであるとき、R3は、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリルまたはヘテロシクリル環ではない、代表的なR2、R3およびR4基にはまた、表1および2で以下で示したものが挙げられる。上記のように、R2、R3およびR4は、それぞれ、必要に応じて、置換されていえり、そして特定の実施態様では、R2、R3およびR4は、それぞれ、必要に応じて、R6のz個の存在で置換されており、ここで、zは、0~5であり、そしてR6は、=O、=NR、=S、ハロゲン、-CN、-NO2またはZ-Rであり、ここで、Zは、結合または必要に応じて置換したC1~C6アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の2個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、-NR-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR-、-NRCO-、-NRCO2-、-SO2NR-、-NRSO2-、-CONRNR-、-NRCONR-、-OCONR-、-NRNR-、-NRSO2NR-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-または-POR-で置き換えられ、そしてRの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはRの2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。他の実施態様では、zは、0、1、2または3であり、そしてR6の各存在は、別個に、水素、R、-CH2R、ハロゲン、CN、NO2、-NR2、-CH2NR2、-OR、-CH2OR、-SR、-CH2SR、-COOR、-NRCOR、-NRCOOR、-CONR2、-SO2NR2、-CONRCH22NR2、-CONRCH23NR2、-CONRCH24NR2、-OCH22OR、OCH23OR、OCH24OR、-OCH22NR2、-OCH23NR2、-OCH24NR2、-NRCHCH2OHR、-NRCHCH2CH2OHR、-NRCH2R、-NRCH22R、-NRCH23R、-NRCH24R、-NRCH2NR2、-NRCH22NR2、-NRCH23NR2、-NRCH24NR2、-NRCH2OR、-NRCH22OR、-NRCH23ORまたは-NRCH24ORである。他の実施態様では、R6は、さらに、-NRCHCH3Rであり得る。さらに他の実施態様では、zは、1、2または3であり、そしてR6の各存在は、別個に、F、Cl、Br、CN、OH、NH2、-CH2OH、C1~C6アルキル、-OC1~C6アルキル、-CH2OC1~C6アルキル、-COC1~C6アルキル、-COOC1~C6アルキル、-NHSO2C1~C6アルキル、-SO2NH2、-CONH2、-CONC1~C6アルキル、-SO2C1~C6アルキル、-SO2フェニル、フェニル、ベンジル、-NC1~C6アルキル2または-SC1~C6アルキルであり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびC1~C6アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のC1~C6アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。別の代表的なR6基は、表1で描写されている。式Iの化合物について上で一般的に記述したように、X1、X2およびX3は、それぞれ別個に、NまたはCHであり、ここで、CHの水素原子は、必要に応じて、R5で置き換えられる。特定の実施態様では、X1、X2またはX3の2個は、Nであり、そしてX1、X2またはX3の残りの1個は、CHであり、ここで、CHの水素原子は、必要に応じて、R5で置き換えられる。他の特定の実施態様では、X1、X2またはX3の1個は、Nであり、そしてX1、X2またはX3の残りの2個は、CHであり、ここで、CHの水素原子は、必要に応じて、R5で置き換えられる。さらに他の実施態様では、X1、X2およびX3の各々は、CHであり、ここで、CHの水素原子は、必要に応じて、R5で置き換えられる。他の特定の代表的な実施態様では、化合物は、式I-A、I-B、I-CまたはI-Dの1つを有する:他の実施態様では、化合物は、式I-Eを有する:上記式Iの化合物について一般的に記述したように、xは、1、2、3または4である;そしてR5の各存在は、別個に、ハロゲン、CN、NO2またはU-R’であり、ここで、Uの各存在は、別個に、結合または必要に応じて置換したC1~C6アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の2個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、-NR’-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR’-、-NR’CO-、-NR’CO2-、-SO2NR’-、-NR’SO2-、-CONR’NR’-、-NR’CONR’-、-OCONR’-、-NR’NR’-、-NR’SO2NR’-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-または-POR’-で置き換えられる;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。特定の実施態様では、R5の各存在は、別個に、水素、R’、-CH2R’、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’、-NR’COCH22R’、-NR’COOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-CONR’CH22NR’2、-CONRCH23NR’2、-CONRCH24NR’2、-OCH22OR’、OCH23OR’、OCH24OR’、-OCH22NR’2、-OCH23NR’2、-OCH24NR’2、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH22R’、-NR’CH23R’、-NR’CH24R’、-NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-NR’CH23NR’2、-NR’CH24NR’2、-NR’CH2OR’、-NR’CH22OR’、-NR’CH23OR’または-NR’CH24OR’である。特定の実施態様では、R5はまた、-NR’CHCH3R’、NR’CHCF3R’、-NR’CHCH3COOR’、-NR’CHCF3COOR’、-NR’CHCH2CH3R’、-NR’CH2CONR’2、-NR’CHCH3CONR’2、NR’CHCF3CONR’2、-NR’CHCH2CH3CONR’2、-NR’CHCHCH32CONR’2、-NR’CHCCH33CONR’2、-NR’CHCH2CHCH32CONR’2、-NR’CHCH2OR9CONR’2または-NR’CHCH2CH2NMe2CONR’2であり得る。特定の代表的な実施態様では、xは、1、2または3であり、そしてR5の少なくとも1個の存在は、-NR’2、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2または-NR’CH22NR’2である。他の実施態様では、xは、1、2または3であり、そしてR5の少なくとも1個の存在は、-OR’である。他の実施態様では、xは、1、2または3であり、そしてR5の少なくとも1個の存在は、ハロゲンである。さらに他の実施態様では、xは、1、2または3であり、そしてR5の少なくとも1個の存在は、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2OMeR’、-NR’CHCH2OEtR’、-NR’CHCH2OCF3R’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OMeR’、-NR’CHCH2CH2OEtR’、-NR’CHCH2CH2OCF3R’、-NR’CHCH3COOR’、-NR’CHCF3COOR’、-NR’CHCH3CONR’2、-NR’CHCF3CONR’2、-NR’CHCH2CH3CONR’2、-NR’CHCH2OHCONR’2、-NR’CHCH2OMeCONR’2、-NR’CHCH2OEtCONR’2または-NR’CHCH2OCF3CONR’2ここで、R’は、必要に応じて置換したC1~C4脂肪族である;NHCH2CONHR’、-NHCHCH3CONHR’、-NHCHCH2CH3CONHR’、-NHCHCHCH32CONHR’、-NHCHCCH33CONHR’、-NHCHCH2CHCH32CONHR’、-NHCHCH2OHCONHR’、-NHCHCH2OMeCONHR’または-NHCHCH2CH2NMe2CONHR’ここで、R’は、必要に応じて置換したC1~C4脂肪族である;-NHR’、-NHCH2R’、-NHCH22R’、-NHCHCH3R’、-NHCH2CONHR’、-NHCHCH3CONHR’、-NHCHCH2CH3CONHR’、-NHCHCHCH32CONHR’、-NHCHCCH33CONHR’、-NHCHCH2CHCH32CONHR’、-NHCHCH2OHCONHR’、-NHCHCH2OMeCONHR’または-NHCHCH2CH2NMe2CONHR’ここで、R’は、必要に応じて置換したフェニルである;-NHCHCH3R’ここで、R’は、必要に応じて置換したフェニル;H、ハロゲン、CH3、CF3、COOH、COOMeまたはOR’ここで、R’は、C1~C4脂肪族である。さらに他の実施態様では、xは、1、2または3であり、そしてR5の少なくとも1個の存在は、必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、xは、1または2であり、そしてR5の各存在は、別個に、ハロゲン、R’、CN、-CH2CN、-CH22CN、NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、CONR’2、-CH2CONR’2、-CH22CONR’2、COOR’、-CH2COOR’、-CH22COOR’、-SO2NR’2、-CH2SO2NR’2、-CH22SO2NR’2、-NR’SO2R’、-CH2NR’SO2R’、-CH22NR’SO2R’、NR’CONR’2、-CH2NR’CONR’2、-CH22NR’CONR’2、-NR’SO2NR’2、-CH2NR’SO2NR’2、-CH22NR’SO2NR’2、-COCOR’、-CH2COCOR’、-CH22COCOR’、-NR’2、-CH2NR’2、-CH22NR’2、-OR’、-CH2OR’、-CH22OR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’、-NR’COCH22R’、-CH2NR’COR’または-CH22NR’COR’である。さらに他の実施態様では、R5は、CN、-CH2CN、-CH22CN、-NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、OR’、-CH2OR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-NR’2またはR’である。さらに他の実施態様では、R5の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、CN、-CH2CN、-CH22CN、NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、-CONH2、-CONC1~C4アルキル、-SO2NH2、-SO2NC1~C4アルキル、NH2、-NC1~C4アルキル、-OH、-OC1~C4アルキル、-CH2OH、-CH2OC1~C4アルキル、または必要に応じて置換した5員または6員不飽和環であり、ここで、0個~3個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置き換えられる。上記式Iの化合物について一般的に記述したように、R5は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されており、ここで、yは、0~5であり、そしてR7は、=O、=NR、=S、ハロゲン、-CN、-NO2またはW-Rであり、ここで、Wは、結合または必要に応じて置換したC1~C6アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の2個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、-NR-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR-、-NRCO-、-NRCO2-、-SO2NR-、-NRSO2-、-CONRNR-、-NRCONR’’-、-OCONR-、-NRNR-、-NRSO2NR-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-または-POR-で置き換えられ、そしてRの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはRの2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、yは、0、1、2または3であり、そしてR7の各存在は、別個に、水素、R、-CH2R、ハロゲン、CN、NO2、-NR2、-CH2NR2、-OR、-CH2OR、-SR、-CH2SR、-COOR、-NRCOR、-NRCOOR、-CONR2、-SO2NR2、-CONRCH22NR2、-CONRCH23NR2、-CONRCH24NR2、-OCH22OR、OCH23OR、OCH24OR、-OCH22NR2、-OCH23NR2、-OCH24NR2、-NRCHCH2OHR、-NRCHCH2CH2OHR、-NRCH2R、-NRCH22R、-NRCH23R、-NRCH24R、-NRCH2NR2、-NRCH22NR2、-NRCH23NR2、-NRCH24NR2、-NRCH2OR、-NRCH22OR、-NRCH23ORまたは-NRCH24ORである。特定の実施態様では、R7はまた、-NR’CHCH3R’であり得る。他の実施態様では、yは、1、2または3であり、そしてR7の各存在は、別個に、F、Cl、Br、CN、OH、NH2、-CH2OH、C1~C6アルキル、-OC1~C6アルキル、-CH2OC1~C6アルキル、-COC1~C6アルキル、-COOC1~C6アルキル、-NHSO2C1~C6アルキル、-SO2NH2、-CONH2、-CONC1~C6アルキル、-SO2C1~C6アルキル、-SO2フェニル、フェニル、ベンジル、-NC1~C6アルキル2または-SC1~C6アルキルであり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびC1~C6アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のC1~C6アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。別の代表的なR7基は、表1で描写されている。さらに他の実施態様では、xは、1、2または3である;R5の各存在は、-NR’2、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-OR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’または-NR’COCH22R’である;そしてR’は、C1~C6脂肪族基または3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、R’の各存在は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されている。特定の実施態様では、R’は、水素、必要に応じてR7の1個~3個の存在で置換されたC1~C6アルキル、または5員~10員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、そして該環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、R7の1個~3個の存在で置換されている。他の実施態様では、R’は、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C4アルキル、または以下から選択される環である:ここで、yおよびR7は、一般的に、また、上記サブセットにおいて、記述されている。別の実施態様では、R’は、であり得、ここで、yおよびR7は、一般的に、また、上記サブセットにおいて、記述されている。さらに他の実施態様では、R5は、-NR’2であり、そしてR’の2個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~10員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、以下から選択される:ここで、yおよびR7は、一般的に、また、上記サブセットにおいて、記述されている。一般式Iの化合物の特定の追加サブセットには、以下が挙げられる:I.式I-Aの化合物:ここで、R1、R2、R3、R4、R5およびxは、それぞれ、一般的に、また、上記サブセットにおいて、記述されている。いくつかの実施態様では、式I-Aの化合物について:a.R1は、以下である:i.T-R’であり、ここで、Tは、結合または必要に応じて置換したC1~C6アルキリデン鎖であり、ここで、2個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、-O-、-S-、-NR’-、-OCO-、-COO-、-SO2-または-CO-で置き換えられ、そしてR’は、水素、C1~C4-アルキル、または必要に応じて置換した5員または6員アリールまたはヘテロアリール基である;またはii.-SiR’3であり、R’は、水素、C1~C4-アルキル、または必要に応じて置換した5員または6員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。b.R2、R3およびR4は、それぞれ別個に、水素、R’、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’、-NR’COCH22R’、-CONR’2、-SO2NR’2、-CONR’CH22NR’2、-CONR’CH23NR’2、-CONR’CH24NR’2、-OCH22OR’、OCH23OR’、OCH24OR’、-OCH22NR’2、-OCH23NR’2または-OCH24NR’2である;ここで、R2、R3およびR4は、それぞれ、必要に応じて、R6のz個の存在で置換されており、ここで、zは、0~5であり、そしてR6は、=O、=NR、=S、ハロゲン、-CN、-NO2またはZ-Rであり、ここで、Zは、結合または必要に応じて置換したC1~C6アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の2個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、-NR-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR-、-NRCO-、-NRCO2-、-SO2NR-、-NRSO2-、-CONRNR-、-NRCONR-、-OCONR-、-NRNR-、-NRSO2NR-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-または-POR-で置き換えられ、そしてRの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはRの2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;そしてc.R5の各存在は、別個に、水素、R’、-CH2R’、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’、-NR’COCH22R’、-NR’COOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-CONR’CH22NR’2、-CONRCH23NR’2、-CONR’CH24NR’2、-OCH22OR’、OCH23OR’、OCH24OR’、-OCH22NR’2、-OCH23NR’2、-OCH24NR’2、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH22R’、-NR’CH23R’、-NR’CH24R’、-NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-NR’CH23NR’2、-NR’CH24NR’2、-NR’CH2OR’、-NR’CH22OR’、-NR’CH23OR’または-NR’CH24OR’であり、ここで、R5は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されており、ここで、yは、0~5であり、そしてR7は、=O、=NR、=S、ハロゲン、-CN、-NO2またはW-Rであり、ここで、Wは、結合または必要に応じて置換したC1~C6アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の2個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、-NR-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR-、-NRCO-、-NRCO2-、-SO2NR-、-NRSO2-、-CONRNR-、-NRCONR’’-、-OCONR-、-NRNR-、-NRSO2NR-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-または-POR-で置き換えられ、そしてRの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはRの2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、式I-Aの化合物について:a.R1は、水素、C1~C4アルキル、-COR’、-SO2R’または-SiR’3である;b.R2、R3およびR4は、それぞれ別個に、Cl、Br、F、-CN、-COOH、-COOMe、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NMe2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C4アルキル、C1~C4アルキルオキシ、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;ここで、R2、R3およびR4は、それぞれ別個に、必要に応じて、R6のz個の存在で置換されており、ここで、zは、0、1、2または3であり、そしてR6の各存在は、別個に、水素、R、-CH2R、ハロゲン、CN、NO2、-NR2、-CH2NR2、-OR、-CH2OR、-SR、-CH2SR、-COOR、-NRCOR、-NRCOOR、-CONR2、-SO2NR2、-CONRCH22NR2、-CONRCH23NR2、-CONRCH24NR2、-OCH22OR、OCH23OR、OCH24OR、-OCH22NR2、-OCH23NR2、-OCH24NR2、-NRCHCH2OHR、-NRCHCH2CH2OHR、-NRCH2R、-NRCH22R、-NRCH23R、-NRCH24R、-NRCH2NR2、-NRCH22NR2、-NRCH23NR2、-NRCH24NR2、-NRCH2OR、-NRCH22OR、-NRCH23ORまたは-NRCH24ORである;c.R5の各存在は、別個に、水素、R’、-CH2R’、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’、-NR’COCH22R’、-NR’COOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-CONR’CH22NR’2、-CONRCH23NR’2、-CONR’CH24NR’2、-OCH22OR’、OCH23OR’、OCH24OR’、-OCH22NR’2、-OCH23NR’2、-OCH24NR’2、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH22R’、-NR’CH23R’、-NR’CH24R’、-NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-NR’CH23NR’2、-NR’CH24NR’2、-NR’CH2OR’、-NR’CH22OR’、-NR’CH23OR’または-NR’CH24OR’であり、ここで、R5は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されており、ここで、yは、0、1、2または3であり、そしてR7の各存在は、別個に、水素、R、-CH2R、ハロゲン、CN、NO2、-NR2、-CH2NR2、-OR、-CH2OR、-SR、-CH2SR、-COOR、-NRCOR、-NRCOOR、-CONR2、-SO2NR2、-CONRCH22NR2、-CONRCH23NR2、-CONRCH24NR2、-OCH22OR、OCH23OR、OCH24OR、-OCH22NR2、-OCH23NR2、-OCH24NR2、-NRCHCH2OHR、-NRCHCH2CH2OHR、-NRCH2R、-NRCH22R、-NRCH23R、-NRCH24R、-NRCH2NR2、-NRCH22NR2、-NRCH23NR2、-NRCH24NR2、-NRCH2OR、-NRCH22OR、-NRCH23ORまたは-NRCH24ORである。他の実施態様では、式I-Aの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、R1は、水素、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、p-トルエンスルホニルTs、t-ブチルジメチルシリルTBS、トリイソプロピルシリルTIPSまたはトリエチルシリルTESである。さらに他の実施態様では、式I-Aの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、R2、R3およびR4は、それぞれ、水素である。他の実施態様では、R2、R3またはR4の1個は、水素である。さらに他の実施態様では、R2、R3またはR4の2個は、水素である。さらに他の実施態様では、R2およびR4は、両方共に、水素であり、そしてR3は、ハロゲン、CN、NO2またはV-R’である。さらに他の実施態様では、R2およびR4は、両方共に、水素であり、そしてR3は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、R2およびR4は、両方共に、水素であり、そしてR3は、必要に応じて置換した5員または6員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、R2およびR4は、両方共に、水素であり、そしてR3は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される。さらに他の実施態様では、R3は、H、Cl、Br、F、-CN、-COOH、-COOMe、-NH2、-NR’2、-NO2、-OR’、-CONR’2、-COOR’、-OH、-SR’、-CR’2OR’、-NR’COR’、-NR’COOR’、-SO2NH2、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基から選択され、該必要に応じて置換した基は、C1~C4脂肪族、C1~C4アルキルオキシまたは-C=C-C1~C4脂肪族から選択される。さらなる実施態様では、R2およびR4は、両方共に、水素であり、そしてR3は、すぐ前で述べたリストから選択される。他の実施態様では、式I-Aの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、R2、R3およびR4は、それぞれ別個に、必要に応じて、R6のz個の存在で置換されており、ここで、zは、1、2または3であり、そしてR6の各存在は、別個に、F、Cl、Br、CN、OH、NH2、-CH2OH、C1~C6アルキル、-OC1~C6アルキル、-CH2OC1~C6アルキル、-COC1~C6アルキル、-COOC1~C6アルキル、-NHSO2C1~C6アルキル、-SO2NH2、-CONH2、-CONC1~C6アルキル、-SO2C1~C6アルキル、-SO2フェニル、フェニル、ベンジル、-NC1~C6アルキル2または-SC1~C6アルキルであり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびC1~C6アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のC1~C6アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。特定の代表的な実施態様では、式I-Aの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、xは、1、2または3であり、そしてR5の少なくとも1個の存在は、-NR’2、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2または-NR’CH22NR’2である。他の実施態様では、xは、1、2または3であり、そしてR5の少なくとも1個の存在は、-OR’である。さらに他の実施態様では、xは、1、2または3であり、そしてR5の少なくとも1個の存在は、-NR’COR’、-NR’COCH2R’または-NR’COCH22R’である。さらに他の実施態様では、xは、1、2または3であり、そしてR5の少なくとも1個の存在は、必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、式I-Aの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、R5は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されており、ここで、yは、1、2または3であり、そしてR7の各存在は、別個に、F、Cl、Br、CN、OH、NH2、-CH2OH、C1~C6アルキル、-OC1~C6アルキル、-CH2OC1~C6アルキル、-COC1~C6アルキル、-COOC1~C6アルキル、-NHSO2C1~C6アルキル、-SO2NH2、-CONH2、-CONC1~C6アルキル、-SO2C1~C6アルキル、-SO2フェニル、フェニル、ベンジル、-NC1~C6アルキル2または-SC1~C6アルキルであり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびC1~C6アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のC1~C6アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。さらに他の実施態様では、式I-Aの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、xは、1、2または3である;R5の少なくとも1個の存在は、-NR’2、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-OR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’または-NR’COCH22R’である;そしてR’は、C1~C6脂肪族基または3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、R’の各存在は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されている。特定の実施態様では、R’は、水素、必要に応じてR7の1個~3個の存在で置換されたC1~C6アルキル、または5員~10員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、R7の1個~3個の存在で置換されている。他の実施態様では、R’は、水素、必要に応じてR7の1個~3個の存在で置換されたC1~C4アルキル、または国際公開パンフレット[0059]で記述したi~xLviまたはxLviiから選択される環である。さらに他の実施態様では、R5は、-NR’2であり、そしてR’の2個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~10員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット[0060]で記述したa~oから選択される。さらに他の実施態様では、xは、1であり、そして化合物は、一般式I-A-iを有する:ここで、R1、R2、R3およびR4は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてR5は、-NR’2、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-OR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’または-NR’COCH22R’である;そしてR’は、C1~C6脂肪族基または3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、R’の各存在は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、R5は、NR’2である。特定の実施態様では、R’は、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C6アルキル、または5員~10員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、R7の1個~3個の存在で置換されている。他の実施態様では、R’は、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C4アルキル、または国際公開パンフレット[0059]で記述したi~xLviまたはxLviiから選択される環である。さらに他の実施態様では、R5は、-NR’2であり、そしてR’の2個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~10員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット[0060]で記述したa~oから選択される。さらに他の実施態様では、xは、1であり、そして化合物は、一般式I-A-iiを有する:ここで、R1、R2、R3およびR4は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてR5は、-NR’2、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-OR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’または-NR’COCH22R’である;そしてR’は、C1~C6脂肪族基または3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、R’の各存在は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、R5は、NR’2である。特定の実施態様では、上記サブセットの各々について、R’は、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C6アルキル、または5員~10員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、R7の1個~3個の存在で置換されている。他の実施態様では、R’は、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C4アルキル、または国際公開パンフレット[0059]で記述したi~xLviまたはxLviiから選択される環である。さらに他の実施態様では、R5は、-NR’2であり、そしてR’の2個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~10員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット[0060]で記述したa~oから選択される。さらに他の実施態様では、R1、R2、R3およびR4は、それぞれ、水素であり、そして式I-A-iiiの化合物が提供される:ここで、xは、1、2または3である;そしてR5の少なくとも1個の存在は、-NR’2、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-OR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’または-NR’COCH22R’である;そしてR’は、R7のy個の存在で必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、または国際公開パンフレット[0059]で記述したi~xLviまたはxLviiから選択される環である。さらに他の実施態様では、R5は、-NR’2であり、そしてR’の2個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~10員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット[0060]で記述したa~oから選択される。さらに他の実施態様では、R1、R2、R3およびR4は、それぞれ、水素であり、xは、1であり、そして式I-A-ivの化合物が提供される:ここで、R5は、-NR’2、-NR’CHCHaOHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-OR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’または-NR’COCH22R’である;そしてR’は、R7のy個の存在で必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、または国際公開パンフレット[0059]で記述したi~xLviまたはxLviiから選択される環である。さらに他の実施態様では、R5は、-NR’2であり、そしてR’の2個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~10員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット[0060]で記述したa~oから選択される。さらに他の実施態様では、R1、R2、R3およびR4は、それぞれ、水素であり、xは、1であり、そして式I-A-vの化合物が提供される:ここで、R5は、-NR’2、-NR’CHCHaOHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-OR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’または-NR’COCH22R’である;そしてR’は、R7のy個の存在で必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、または国際公開パンフレット[0059]で記述したi~xLviまたはxLviiから選択される環である。さらに他の実施態様では、R5は、-NR’2であり、そしてR’の2個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~10員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット[0060]で記述したa~oから選択される。さらに他の実施態様では、R1、R2およびR4は、それぞれ、水素であり、そして式I-A-viの化合物が提供される:ここで:R3は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;xは、1、2または3である;R5の少なくとも1個の存在は、-NR’2、-NR’CHCHaOHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-OR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’または-NR’COCH22R’である;そしてR’は、R7のy個の存在で必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、または国際公開パンフレット[0059]で記述したi~xLviまたはxLviiから選択される環である。さらに他の実施態様では、R5は、-NR’2であり、そしてR’の2個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~10員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット[0060]で記述したa~oから選択される。すぐ上で記述した化合物のさらに他の実施態様では、R3は、必要に応じて置換した5員または6員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、R3は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される。上で一般的に記述したように、R3は、必要に応じて、R6のz個の存在で置換されている。特定の実施態様では、zは、0、1、2または3であり、そしてR6の各存在は、別個に、水素、R、-CH2R、ハロゲン、CN、NO2、-NR2、-CH2NR2、-OR、-CH2OR、-SR、-CH2SR、-COOR、-NRCOR、-NRCOOR、-CONR2、-SO2NR2、-CONRCH22NR2、-CONRCH23NR2、-CONRCH24NR2、-OCH22OR、OCH23OR、OCH24OR、-OCH22NR2、-OCH23NR2、-OCH24NR2、-NRCHCH2OHR、-NRCHCH2CH2OHR、-NRCH2R、-NRCH22R、-NRCH23R、-NRCH24R、-NRCH2NR2、-NRCH22NR2、-NRCH23NR2、-NRCH24NR2、-NRCH2OR、-NRCH22OR、-NRCH23ORまたは-NRCH24ORである。さらに他の実施態様では、R1、R2、R3およびR4は、それぞれ、水素であり、xは、1であり、そして式I-A-viiの化合物が提供される:ここで:R3は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;R5は、-NR’2、-NR’CHCHaOHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-OR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’または-NR’COCH22R’である;そしてR’は、R7のy個の存在で必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、または国際公開パンフレット[0059]で記述したi~xLviまたはxLviiから選択される環である。さらに他の実施態様では、R5は、-NR’2であり、そしてR’の2個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~10員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット[0060]で記述したa~oから選択される。すぐ上で記述した化合物のさらに他の実施態様では、R3は、必要に応じて置換した5員または6員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、R3は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される。上で一般的に記述したように、R3は、必要に応じて、R6のz個の存在で置換されている。特定の実施態様では、zは、0、1、2または3であり、そしてR6の各存在は、別個に、水素、R、-CH2R、ハロゲン、CN、NO2、-NR2、-CH2NR2、-OR、-CH2OR、-SR、-CH2SR、-COOR、-NRCOR、-NRCOOR、-CONR2、-SO2NR2、-CONRCH22NR2、-CONRCH23NR2、-CONRCH24NR2、-OCH22OR、OCH23OR、OCH24OR、-OCH22NR2、-OCH23NR2、-OCH24NR2、-NRCHCH2OHR、-NRCHCH2CH2OHR、-NRCH2R、-NRCH22R、-NRCH23R、-NRCH24R、-NRCH2NR2、-NRCH22NR2、-NRCH23NR2、-NRCH24NR2、-NRCH2OR、-NRCH22OR、-NRCH23ORまたは-NRCH24ORである。さらに他の実施態様では、R1、R2、R3およびR4は、それぞれ、水素であり、xは、1であり、そして式I-A-viiiの化合物が提供される:ここで:R3は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;R5は、-NR’2、-NR’CHCHaOHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-OR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’または-NR’COCH22R’である;そしてR’は、R7のy個の存在で必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、または国際公開パンフレット[0059]で記述したi~xLviまたはxLviiから選択される環である。さらに他の実施態様では、R5は、-NR’2であり、そしてR’の2個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~10員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット[0060]で記述したa~oから選択される。すぐ上で記述した化合物のさらに他の実施態様では、R3は、必要に応じて置換した5員または6員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、R3は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される。上で一般的に記述したように、R3は、必要に応じて、R6のz個の存在で置換されている。特定の実施態様では、zは、0、1、2または3であり、そしてR6の各存在は、別個に、水素、R、-CH2R、ハロゲン、CN、NO2、-NR2、-CH2NR2、-OR、-CH2OR、-SR、-CH2SR、-COOR、-NRCOR、-NRCOOR、-CONR2、-SO2NR2、-CONRCH22NR2、-CONRCH23NR2、-CONRCH24NR2、-OCH22OR、OCH23OR、OCH24OR、-OCH22NR2、-OCH23NR2、-OCH24NR2、-NRCHCH2OHR、-NRCHCH2CH2OHR、-NRCH2R、-NRCH22R、-NRCH23R、-NRCH24R、-NRCH2NR2、-NRCH22NR2、-NRCH23NR2、-NRCH24NR2、-NRCH2OR、-NRCH22OR、-NRCH23ORまたは-NRCH24ORである。一般式Iの化合物の特定の追加サブセットには、以下が挙げられる:II.式I-Cの化合物:ここで、R1、R2、R3、R4、R5およびxは、それぞれ、一般的に、また、上記サブセットにおいて、記述されている。いくつかの実施態様では、式I-Cの化合物について:a.R1は、以下である:i.T-R’であり、ここで、Tは、結合または必要に応じて置換したC1~C6アルキリデン鎖であり、ここで、2個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、-O-、-S-、-NR’-、-OCO-、-COO-、-SO2-または-CO-で置き換えられ、そしてR’は、水素、C1~C4-アルキル、または必要に応じて置換した5員または6員アリールまたはヘテロアリール基である;またはii.-SiR’3であり、R’は、水素、C1~C4-アルキル、または必要に応じて置換した5員または6員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。b.R2、R3およびR4は、それぞれ別個に、水素、R’、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NR’COR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-CONR’CH22NR’2、-CONR’CH23NR’2、-CONR’CH24NR’2、-OCH22OR’、OCH23OR’、OCH24OR’、-OCH22NR’2、-OCH23NR’2または-OCH24NR’2である;ここで、R2、R3およびR4は、それぞれ、必要に応じて、R6のz個の存在で置換されており、ここで、zは、0~5であり、そしてR6は、=O、=NR、=S、ハロゲン、-CN、-NO2またはZ-Rであり、ここで、Zは、結合または必要に応じて置換したC1~C6アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の2個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、-NR-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR-、-NRCO-、-NRCO2-、-SO2NR-、-NRSO2-、-CONRNR-、-NRCONR-、-OCONR-、-NRNR-、-NRSO2NR-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-または-POR-で置き換えられ、そしてRの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはRの2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;そしてc.R5の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、R’、CN、-CH2CN、-CH22CN、NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、CONR’2、-CHzCONR’2、-CH22CONR’2、COOR’、-CH2COOR’、CH22COOR’、-SO2NR’2、-CH2SO2NR’2、-CH22SO2NR’2、-NR’SO2R’、-CH2NR’SO2R’、-CH22NR’SO2R’、NR’CONR’2、-CH2NR’CONR’2、-CH22NR’CONR’2、-NR’SO2NR’2、-CH2NR’SO2NR’2、-CH22NR’SO2NR’2、-COCOR’、-CH2COCOR’、-CH22COCOR’、-NR’2、-CONR’2、-CH22NR’2、-OR’、-CH2OR’、-CH22OR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’、-NR’COCH22R’、;-CH2NR’COR’または-CH22NR’COR’であり、ここで、R5は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されており、ここで、yは、0~5であり、そしてR7は、=O、=NR、=S、ハロゲン、-CN、-NO2またはW-Rであり、ここで、Wは、結合または必要に応じて置換したC1~C6アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の2個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、-NR-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR-、-NRCO-、-NRCO2-、-SO2NR-、-NRSO2-、-CONRNR-、-NRCONR’’-、-OCONR-、-NRNR-、-NRSO2NR-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-または-POR-で置き換えられ、そしてRの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはRの2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、式I-Cの化合物について:a.R1は、水素、C1~C4アルキル、-COR’、-SO2R’または-SiR’3である;b.R2、R3およびR4は、それぞれ別個に、Cl、Br、F、-CN、-COOH、-COOMe、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NMe2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C4アルキル、C1~C4アルキルオキシ、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;ここで、R2、R3およびR4は、それぞれ別個に、必要に応じて、R6のz個の存在で置換されており、ここで、zは、0、1、2または3であり、そしてR6の各存在は、別個に、水素、R、-CH2R、ハロゲン、CN、NO2、-NR2、-CH2NR2、-OR、-CH2OR、-SR、-CH2SR、-COOR、-NRCOR、-NRCOOR、-CONR2、-SO2NR2、-CONRCH22NR2、-CONRCH23NR2、-CONRCH24NR2、-OCH22OR、OCH23OR、OCH24OR、-OCH22NR2、-OCH23NR2、-OCH24NR2、-NRCHCH2OHR、-NRCHCH2CH2OHR、-NRCH2R、-NRCH22R、-NRCH23R、-NRCH24R、-NRCH2NR2、-NRCH22NR2、-NRCH23NR2、-NRCH24NR2、-NRCH2OR、-NRCH22OR、-NRCH23ORまたは-NRCH24ORである;R5の各存在は、別個に、CN、-CH2CN、-CH22CN、-NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、OR’、-CH2OR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-NR’2またはR’であり、ここで、R5は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されており、ここで、yは、0、1、2または3であり、そしてR7の各存在は、別個に、水素、R、-CH2R、ハロゲン、CN、NO2、-NR2、-CH2NR2、-OR、-CH2OR、-SR、-CH2SR、-COOR、-NRCOR、-NRCOOR、-CONR2、-SO2NR2、-CONRCH22NR2、-CONRCH23NR2、-CONRCH24NR2、-OCH22OR、OCH23OR、OCH24OR、-OCH22NR2、-OCH23NR2、-OCH24NR2、-NRCHCH2OHR、-NRCHCH2CH2OHR、-NRCH2R、-NRCH22R、-NRCH23R、-NRCH24R、-NRCH2NR2、-NRCH22NR2、-NRCH23NR2、-NRCH24NR2、-NRCH2OR、-NRCH22OR、-NRCH23ORまたは-NRCH24ORである。他の実施態様では、式I-Cの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、R1は、水素、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、p-トルエンスルホニルTs、t-ブチルジメチルシリルTBS、トリイソプロピルシリルTIPSまたはトリエチルシリルTESである。さらに他の実施態様では、式I-Cの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、R2、R3およびR4は、それぞれ、水素である。他の実施態様では、R2、R3またはR4の1個は、水素である。さらに他の実施態様では、R2、R3またはR4の2個は、水素である。さらに他の実施態様では、R2およびR4は、両方共に、水素であり、そしてR3は、ハロゲン、CN、NO2またはV-R’である。さらに他の実施態様では、R2およびR4は、両方共に、水素であり、そしてR3は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、R2およびR4は、両方共に、水素であり、そしてR3は、必要に応じて置換した5員または6員飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、R2およびR4は、両方共に、水素であり、そしてR3は、必要に応じて置換した環であり、該必要に応じて置換した環は、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、フリル、ピロリル、ピラゾリル、トリアゾリル、ピラジニル、チアジアゾリルまたはオキサジアゾリルから選択される。他の実施態様では、式I-Cの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、R2、R3およびR4は、それぞれ別個に、必要に応じて、R6のz個の存在で置換されており、ここで、zは、1、2または3であり、そしてR6の各存在は、別個に、F、Cl、Br、CN、OH、NH2、-CH2OH、C1~C6アルキル、-OC1~C6アルキル、-CH2OC1~C6アルキル、-COC1~C6アルキル、-COOC1~C6アルキル、-NHSO2C1~C6アルキル、-SO2NH2、-CONH2、-CONC1~C6アルキル、-SO2C1~C6アルキル、-SO2フェニル、フェニル、ベンジル、-NC1~C6アルキル2または-SC1~C6アルキルであり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびC1~C6アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のC1~C6アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。特定の代表的な実施態様では、式I-Cの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、xは、1、2または3であり、そしてR5の少なくとも1個の存在は、ハロゲン、-CH2CN、-CH22CN、NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、-CONH2、-CONC1~C4アルキル、-SO2NH2、-SO2NC1~C4アルキル、NH2、-NC1~C4アルキル、-OH、-OC1~C4アルキル、-CH2OH、-CH2OC1~C4アルキル、または必要に応じて置換した5員または6員不飽和環であり、ここで、0個~3個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置換されている。他の実施態様では、xは、1、2または3であり、そしてR5の少なくとも1個の存在は、-OR’である。さらに他の実施態様では、式I-Cの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、R5は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されており、ここで、yは、1、2または3であり、そしてR7の各存在は、別個に、F、Cl、Br、CN、OH、NH2、-CH2OH、C1~C6アルキル、-OC1~C6アルキル、-CH2OC1~C6アルキル、-COC1~C6アルキル、-COOC1~C6アルキル、-NHSO2C1~C6アルキル、-SO2NH2、-CONH2、-CONC1~C6アルキル、-SO2C1~C6アルキル、-SO2フェニル、フェニル、ベンジル、-NC1~C6アルキル2または-SC1~C6アルキルであり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびC1~C6アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、そして、ここで、前述のC1~C6アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。さらに他の実施態様では、xは、1であり、そして一般式I-C-iの化合物が提供される:ここで、R1、R2、R3およびR4は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてR5は、ハロゲン、R’、CN、-CH2CN、-CH22CN、NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、CONR’2、-CH2CONR’2、-CH22CONR’2、COOR’、-CH2COOR’、-CH22COOR’、-SO2NR’2、-CH2SO2NR’2、-CH22SO2NR’2、-NR’SO2R’、-CH2NR’SO2R’、-CH22NR’SO2R’、NR’CONR’2、-CH2NR’CONR’2、-CH22NR’CONR’2、-NR’SO2NR’2、-CH2NR’SO2NR’2、-CH22NR’SO2NR’2、-COCOR’、-CH2COCOR’、-CH22COCOR’、-NR’2、-CONR’2、-CH22NR’2、-OR’、-CH2OR’、-CH22OR’、-NR’COR’、-CH2NR’COR’または-CH22NR’COR’であり、そしてR’は、C1~C6脂肪族基または3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはR’の各存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、R’の各存在は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、R5は、CN、-CH2CN、-CH22CN、-NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、OR’、-CH2OR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-NR’2またはR’である。特定の実施態様では、R’は、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C6アルキル、または5員~10員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、R7の1個~3個の存在で置換されている。他の実施態様では、R’は、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C4アルキル、または国際公開パンフレット[0059]で記述したi~xLviまたはxLviiから選択される環である。さらに他の実施態様では、xは、1であり、そして一般式I-C-iiの化合物が提供される:ここで、R1、R2、R3およびR4は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてR5は、ハロゲン、R’、CN、-CH2CN、-CH22CN、NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、CONR’2、-CH2CONR’2、-CH22CONR’2、COOR’、-CH2COOR’、-CH22COOR’、-SO2NR’2、-CH2SO2NR’2、-CH22SO2NR’2、-NR’SO2R’、-CH2NR’SO2R’、-CH22NR’SO2R’、NR’CONR’2、-CH2NR’CONR’2、-CH22NR’CONR’2、-NR’SO2NR’2、-CH2NR’SO2NR’2、-CH22NR’SO2NR’2、-COCOR’、-CH2COCOR’、-CH22COCOR’、-NR’2、-CONR’2、-CH22NR’2、-OR’、-CH2OR’、-CH22OR’、-NR’COR’、-CH2NR’COR’または-CH22NR’COR’であり、そしてR’は、C1~C6脂肪族基または3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはR’の各存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、R’の各存在は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、R5は、CN、-CH2CN、-CH22CN、-NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、OR’、-CH2OR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-NR’2またはR’である。特定の実施態様では、R’は、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C6アルキル、または5員~10員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、R7の1個~3個の存在で置換されている。他の実施態様では、R’は、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C4アルキル、または国際公開パンフレット[0059]で記述したi~xLviまたはxLviiから選択される環である。さらに他の実施態様では、R5の各存在は、別個に、CN、-CH2CN、-CH22CN、-NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、OR’、-CH2OR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-NR’2またはR’である。さらに他の実施態様では、R5の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、CN、-CH2CN、-CH22CN、NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、-CONH2、-CONC1~C4アルキル、-SO2NH2、-SO2NC1~C4アルキル、NH2、-NC1~C4アルキル、-OH、-OC1~C4アルキル、-CH2OH、-CH2OC1~C4アルキル、または必要に応じて置換した5員または6員不飽和環であり、ここで、0個~3個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置き換えられ、ここで、R5は、必要に応じて、R7の0個~3個の存在で置換されている。さらに他の実施態様では、xは、1であり、そして一般式I-C-iiiの化合物が提供される:ここで、R1、R2、R3およびR4は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてR5の各存在は、別個に、ハロゲン、R’、CN、-CH2CN、-CH22CN、NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、CONR’2、-CH2CONR’2、-CH22CONR’2、COOR’、-CH2COOR’、-CH22COOR’、-SO2NR’2、-CH2SO2NR’2、-CH22SO2NR’2、-NR’SO2R’、-CH2NR’SO2R’、-CH22NR’SO2R’、NR’CONR’2、-CH2NR’CONR’2、-CH22NR’CONR’2、-NR’SO2NR’2、-CH2NR’SO2NR’2、-CH22NR’SO2NR’2、-COCOR’、-CH2COCOR’、-CH22COCOR’、-NR’2、-CONR’2、-CH22NR’2、-OR’、-CH2OR’、-CH22OR’、-NR’COR’、-CH2NR’COR’または-CH22NR’COR’であり、そしてR’は、C1~C6脂肪族基または3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはR’の各存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、R’の各存在は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、R5は、CN、-CH2CN、-CH22CN、-NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、OR’、-CH2OR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-NR’2またはR’である。特定の実施態様では、R’は、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C6アルキル、または5員~10員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、R7の1個~3個の存在で置換されている。他の実施態様では、R’は、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C4アルキル、または国際公開パンフレット[0059]で記述したi~xLviまたはxLviiから選択される環である。さらに他の実施態様では、R5の各存在は、別個に、CN、-CH2CN、-CH22CN、-NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、OR’、-CH2OR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-NR’2またはR’である。さらに他の実施態様では、R5の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、CN、-CH2CN、-CH22CN、NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、-CONH2、-CONC1~C4アルキル、-SO2NH2、-SO2NC1~C4アルキル、NH2、-NC1~C4アルキル、-OH、-OC1~C4アルキル、-CH2OH、-CH2OC1~C4アルキル、または必要に応じて置換した5員または6員不飽和環であり、ここで、0個~3個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置き換えられ、ここで、R5は、必要に応じて、R7の0個~3個の存在で置換されている。さらに他の実施態様では、R1、R2、R3およびR4は、それぞれ、水素であり、xは、1であり、そして一般式I-C-ivの化合物が提供される:ここで、R5は、ハロゲン、R’、CN、-CH2CN、-CH22CN、NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、CONR’2、-CH2CONR’2、-CH22CONR’2、COOR’、-CH2COOR’、-CH22COOR’、-SO2NR’2、-CH2SO2NR’2、-CH22SO2NR’2、-NR’SO2R’、-CH2NR’SO2R’、-CH22NR’SO2R’、NR’CONR’2、-CH2NR’CONR’2、-CH22NR’CONR’2、-NR’SO2NR’2、-CH2NR’SO2NR’2、-CH22NR’SO2NR’2、-COCOR’、-CH2COCOR’、-CH22COCOR’、-NR’2、-CONR’2、-CH22NR’2、-OR’、-CH2OR’、-CH22OR’、-NR’COR’、-CH2NR’COR’または-CH22NR’COR’であり、そしてR’は、C1~C6脂肪族基または3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはR’の各存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、R’の各存在は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、R5は、CN、-CH2CN、-CH22CN、-NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、OR’、-CH2OR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-NR’2またはR’である。特定の実施態様では、R’は、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C6アルキル、または5員~10員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、R7の1個~3個の存在で置換されている。他の実施態様では、R’は、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C4アルキル、または国際公開パンフレット[0059]で記述したi~xLviまたはxLviiから選択される環である。さらに他の実施態様では、R5の各存在は、別個に、CN、-CH2CN、-CH22CN、-NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、OR’、-CH2OR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-NR’2またはR’である。さらに他の実施態様では、R5の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、CN、-CH2CN、-CH22CN、NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、-CONH2、-CONC1~C4アルキル、-SO2NH2、-SO2NC1~C4アルキル、NH2、-NC1~C4アルキル、-OH、-OC1~C4アルキル、-CH2OH、-CH2OC1~C4アルキル、または必要に応じて置換した5員または6員不飽和環であり、ここで、0個~3個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置き換えられ、ここで、R5は、必要に応じて、R7の0個~3個の存在で置換されている。さらに他の実施態様では、R1、R2、R3およびR4は、それぞれ、水素であり、xは、1であり、そして化合物は、一般式I-C-vを有する:ここで、R5は、ハロゲン、R’、CN、-CH2CN、-CH22CN、NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、CONR’2、-CH2CONR’2、-CH22CONR’2、COOR’、-CH2COOR’、-CH22COOR’、-SO2NR’2、-CH2SO2NR’2、-CH22SO2NR’2、-NR’SO2R’、-CH2NR’SO2R’、-CH22NR’SO2R’、NR’CONR’2、-CH2NR’CONR’2、-CH22NR’CONR’2、-NR’SO2NR’2、-CH2NR’SO2NR’2、-CH22NR’SO2NR’2、-COCOR’、-CH2COCOR’、-CH22COCOR’、-NR’2、-CONR’2、-CH22NR’2、-OR’、-CH2OR’、-CH22OR’、-NR’COR’、-CH2NR’COR’または-CH22NR’COR’であり、そしてR’は、C1~C6脂肪族基または3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはR’の各存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、R’の各存在は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、R5は、CN、-CH2CN、-CH22CN、-NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、OR’、-CH2OR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-NR’2またはR’である。特定の実施態様では、R’は、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C6アルキル、または5員~10員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、R7の1個~3個の存在で置換されている。他の実施態様では、R’は、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C4アルキル、または国際公開パンフレット[0059]で記述したi~xLviまたはxLviiから選択される環である。さらに他の実施態様では、R5の各存在は、別個に、CN、-CH2CN、-CH22CN、-NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、OR’、-CH2OR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-NR’2またはR’である。さらに他の実施態様では、R5の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、CN、-CH2CN、-CH22CN、NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、-CONH2、-CONC1~C4アルキル、-SO2NH2、-SO2NC1~C4アルキル、NH2、-NC1~C4アルキル、-OH、-OC1~C4アルキル、-CH2OH、-CH2OC1~C4アルキル、または必要に応じて置換した5員または6員不飽和環であり、ここで、0個~3個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置き換えられ、ここで、R5は、必要に応じて、R7の0個~3個の存在で置換されている。さらに他の実施態様では、R1、R2、R3およびR4は、それぞれ、水素であり、xは、1であり、そして化合物は、一般式I-C-viを有する:ここで、R5の各存在は、別個に、ハロゲン、R’、CN、-CH2CN、-CH22CN、NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、CONR’2、-CH2CONR’2、-CH22CONR’2、COOR’、-CH2COOR’、-CH22COOR’、-SO2NR’2、-CH2SO2NR’2、-CH22SO2NR’2、-NR’SO2R’、-CH2NR’SO2R’、-CH22NR’SO2R’、NR’CONR’2、-CH2NR’CONR’2、-CH22NR’CONR’2、-NR’SO2NR’2、-CH2NR’SO2NR’2、-CH22NR’SO2NR’2、-COCOR’、-CH2COCOR’、-CH22COCOR’、-NR’2、-CONR’2、-CH22NR’2、-OR’、-CH2OR’、-CH22OR’、-NR’COR’、-CH2NR’COR’または-CH22NR’COR’であり、そしてR’は、C1~C6脂肪族基または3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはR’の各存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、R’の各存在は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、R5は、CN、-CH2CN、-CH22CN、-NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、OR’、-CH2OR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-NR’2またはR’である。特定の実施態様では、R’は、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C6アルキル、または5員~10員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、R7の1個~3個の存在で置換されている。他の実施態様では、R’は、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C4アルキル、または国際公開パンフレット[0059]で記述したi~xLviまたはxLviiから選択される環である。さらに他の実施態様では、R5の各存在は、別個に、CN、-CH2CN、-CH22CN、-NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、OR’、-CH2OR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-NR’2またはR’である。さらに他の実施態様では、R5の各存在は、別個に、水素、ハロゲン、CN、-CH2CN、-CH22CN、NO2、-CH2NO2、-CH22NO2、-CONH2、-CONC1~C4アルキル、-SO2NH2、-SO2NC1~C4アルキル、NH2、-NC1~C4アルキル、-OH、-OC1~C4アルキル、-CH2OH、-CH2OC1~C4アルキル、または必要に応じて置換した5員または6員不飽和環であり、ここで、0個~3個の環炭素原子は、必要に応じて、酸素、窒素またはイオウで置き換えられ、ここで、R5は、必要に応じて、R7の0個~3個の存在で置換されている。式Iの化合物の代表例は、表1において、以下で示す。表1.式Iの化合物の例一般式Iの化合物の特定の追加サブセットには、以下が挙げられる:I.式I-Bの化合物:ここで、R1、R2、R3、R4、R5およびxは、それぞれ、一般的に、また、上記サブセットにおいて、記述されている。いくつかの実施態様では、式I-Bの化合物について:a.R1は、以下である:i.T-R’であり、ここで、Tは、結合または必要に応じて置換したC1~C6アルキリデン鎖であり、ここで、2個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、-O-、-S-、-NR’-、-OCO-、-COO-、-SO2-または-CO-で置き換えられ、そしてR’は、水素、C1~C4-アルキル、または必要に応じて置換した5員または6員アリールまたはヘテロアリール基である;またはii.-SiR’3であり、R’は、水素、C1~C4-アルキル、または必要に応じて置換した5員または6員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。b.R2、R3およびR4は、それぞれ別個に、水素、R’、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NR’COR’、-NR’COOR’、-NR’COCH2R’、-NR’COCH22R’、-CONR’2、-SO2NR’2、-CONR’CH22NR’2、-CONR’CH23NR’2、-CONR’CH24NR’2、-OCH22OR’、OCH23OR’、OCH24OR’、-OCH22NR’2、-OCH23NR’2または-OCH24NR’2である;ここで、R2、R3およびR4は、それぞれ、必要に応じて、R6のz個の存在で置換されており、ここで、zは、0~5であり、そしてR6は、=O、=NR、=S、ハロゲン、-CN、-NO2またはZ-Rであり、ここで、Zは、結合または必要に応じて置換したC1~C6アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の2個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、-NR-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR-、-NRCO-、-NRCO2-、-SO2NR-、-NRSO2-、-CONRNR-、-NRCONR-、-OCONR-、-NRNR-、-NRSO2NR-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-または-POR-で置き換えられ、そしてRの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはRの2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;そしてc.R5の各存在は、別個に、水素、R’、-CH2R’、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’、-NR’COCH22R’、-NR’COOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-CONR’CH22NR’2、-CONRCH23NR’2、-CONR’CH24NR’2、-OCH22OR’、OCH23OR’、OCH24OR’、-OCH22NR’2、-OCH23NR’2、-OCH24NR’2、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH2CH3R’、-NR’CH22R’、-NR’CH23R’、-NR’CH24R’、-NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-NR’CH23NR’2、-NR’CH24NR’2、-NR’CH2OR’、-NR’CH22OR’、-NR’CH23OR’または-NR’CH24OR’であり、ここで、R5は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されており、ここで、yは、0~5であり、そしてR7は、=O、=NR、=S、ハロゲン、-CN、-NO2またはW-Rであり、ここで、Wは、結合または必要に応じて置換したC1~C6アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の2個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、-NR-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR-、-NRCO-、-NRCO2-、-SO2NR-、-NRSO2-、-CONRNR-、-NRCONR’’-、-OCONR-、-NRNR-、-NRSO2NR-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-または-POR-で置き換えられ、そしてRの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはRの2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、式I-Bの化合物について:a.R1は、水素、C1~C4アルキル、-COR’、-SO2R’または-SiR’3である;b.R2、R3およびR4は、それぞれ別個に、Cl、Br、F、-CN、-COOH、-COOMe、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NMe2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C4アルキル、C1~C4アルキルオキシ、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;ここで、R2およびR4は、それぞれ別個に、必要に応じて、R6のz個の存在で置換されており、ここで、zは、0、1、2または3であり、そしてR6の各存在は、別個に、水素、R、-CH2R、ハロゲン、CN、NO2、-NR2、-CH2NR2、-OR、-CH2OR、-SR、-CH2SR、-COOR、-NRCOR、-NRCOOR、-CONR2、-SO2NR2、-CONRCH22NR2、-CONRCH23NR2、-CONRCH24NR2、-OCH22OR、OCH23OR、OCH24OR、-OCH22NR2、-OCH23NR2、-OCH24NR2、-NRCHCH2OHR、-NRCHCH2CH2OHR、-NRCH2R、-NRCH22R、-NRCH23R、-NRCH24R、-NRCH2NR2、-NRCH22NR2、-NRCH23NR2、-NRCH24NR2、-NRCH2OR、-NRCH22OR、-NRCH23ORまたは-NRCH24ORである;c.R3は、別個に、Cl、Br、F、-CN、-COOH、-COOMe、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NMe2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C4アルキル、C1~C4アルキルオキシから選択され、ここで、R3は、別個に、必要に応じて、R6のz個の存在で置換されており、ここで、zは、0または1であり、そしてR6の各存在は、別個に、水素、R、-CH2R、ハロゲン、CN、NO2、-NR2、-CH2NR2、-OR、-CH2OR、-SR、-CH2SR、-COOR、-NRCOR、-NRCOOR、-CONR2、-SO2NR2、-CONRCH22NR2、-CONRCH23NR2、-CONRCH24NR2、-OCH22OR、OCH23OR、OCH24OR、-OCH22NR2、-OCH23NR2、-OCH24NR2、-NRCHCH2OHR、-NRCHCH2CH2OHR、-NRCH2R、-NRCH22R、-NRCH23R、-NRCH24R、-NRCH2NR2、-NRCH22NR2、-NRCH23NR2、-NRCH24NR2、-NRCH2OR、-NRCH22OR、-NRCH23ORまたは-NRCH24ORである;d.R5の各存在は、別個に、水素、R’、-CH2R’、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CONR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’、-NR’COCH22R’、-NR’COOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-CONR’CH22NR’2、-CONRCH23NR’2、-CONR’CH24NR’2、-OCH22OR’、OCH23OR’、OCH24OR’、-OCH22NR’2、-OCH23NR’2、-OCH24NR’2、-NR’CHCH2OHR、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH2CH3R’、-NR’CH22R’、-NR’CH23R’、-NR’CH24R’、-NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-NR’CH23NR’2、NR’CH24NR’2、-NR’CH2OR’、-NR’CH22OR’、-NR’CH23OR’または-NR’CH24OR’であり、ここで、R5は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されており、ここで、yは、0、1、2または3であり、そしてR7の各存在は、別個に、水素、R、-CH2R、ハロゲン、CN、NO2、-NR2、-CONR2、-OR、-CH2OR、-SR、-CH2SR、-COOR、-NRCOR、-NRCOOR、-CONR2、-SO2NR2、-CONRCH22NR2、-CONRCH23NR2、-CONRCH24NR2、-OCH22OR、OCH23OR、OCH24OR、-OCH22NR2、-OCH23NR、-OCH24NR2、-NRCHCH2OHR、-NRCHCH2CH2OHR、-NRCH2R、-NRCH22R、-NRCH23R、-NRCH24R、-NRCH2NR2、-NRCH22NR2、-NRCH23NR2、-NRCH24NR’2、-NRCH2OR、-NRCH22OR、-NR9CH23ORまたは-NRCH24ORである。他の実施態様では、式I-Bの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、R1は、水素、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、p-トルエンスルホニルTs、t-ブチルジメチルシリルTBS、トリイソプロピルシリルTIPSまたはトリエチルシリルTESである。さらに他の実施態様では、式I-Bの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、R2、R3およびR4は、それぞれ、水素である。他の実施態様では、R2、R3またはR4の1個は、水素である。さらに他の実施態様では、R2、R3またはR4の2個は、水素である。さらに他の実施態様では、R2およびR4は、両方共に、水素であり、そしてR3は、ハロゲン、CN、NO2またはV-R’である。さらに他の実施態様では、R2およびR4は、両方共に、水素であり、そしてR3は、ハロゲンである。さらに他の実施態様では、R2およびR4は、両方共に、水素であり、そしてR3は、Clである。他の実施態様では、式I-Bの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、R2、R3およびR4は、それぞれ別個に、必要に応じて、R6のz個の存在で置換されており、ここで、zは、1、2または3であり、そしてR6の各存在は、別個に、F、Cl、Br、CN、OH、NH2、-CH2OH、C1~C6アルキル、-OC1~C6アルキル、-CH2OC1~C6アルキル、-COC1~C6アルキル、-COOC1~C6アルキル、-NHSO2C1~C6アルキル、-SO2NH2、-CONH2、-CONC1~C6アルキル、-SO2C1~C6アルキル、-SO2フェニル、フェニル、ベンジル、-NC1~C6アルキル2または-SC1~C6アルキルであり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびC1~C6アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のC1~C6アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状であるが、但し、R3は、フェニルではない。特定の代表的な実施態様では、式I-Bの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、xは、1、2または3であり、そしてR5の少なくとも1個の存在は、-NR’2、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH2CH3R’、-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2または-NR’CH22NR’2である。他の実施態様では、xは、1、2または3であり、そしてR5の少なくとも1個の存在は、-OR’である。さらに他の実施態様では、xは、1、2または3であり、そしてR5の少なくとも1個の存在は、-NR’COR’、-NR’COCH2R’または-NR’COCH22R’である。さらに他の実施態様では、xは、1、2または3であり、そしてR5の少なくとも1個の存在は、必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、式I-Bの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、R5は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されており、ここで、yは、1、2または3であり、そしてR7の各存在は、別個に、F、Cl、Br、CN、OH、NH2、-CH2OH、C1~C6アルキル、-OC1~C6アルキル、-CH2OC1~C6アルキル、-COC1~C6アルキル、-COOC1~C6アルキル、-NHSO2C1~C6アルキル、-SO2NH2、-CONH、-CONC1~C6アルキル、-SO2C1~C6アルキル、-SO2フェニル、フェニル、ベンジル、-NC1~C6アルキル2または-SC1~C6アルキルであり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびC1~C6アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、そして、ここで、前述のC1~C6アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。さらに他の実施態様では、式I-Bの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、xは、1、2または3である;R5の少なくとも1個の存在は、-NR’2、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH2CH3R’、-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-OR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’または-NR’COCH22R’である;そしてR’は、C1~C6脂肪族基または3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、R’の各存在は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されている。特定の実施態様では、R’は、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C6アルキル、または5員~10員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、R7の1個~3個の存在で置換されている。他の実施態様では、R’は、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C4アルキル、または国際公開パンフレット[0059]で記述したi~xLviまたはxLviiから選択される環である。さらに他の実施態様では、R5は、-NR’2であり、そしてR’の2個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~10員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット[0060]で記述したa~oから選択される。ここで、yおよびR7は、一般的に記述されており、そして上記サブセットにある。さらに他の実施態様では、xは、1であり、そして化合物は、一般式I-B-iを有する:ここで、R1、R2、R3およびR4は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてR5は、-NR’2、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH2CH3R’、-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-OR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’または-NR’COCH22R’である;そしてR’は、C1~C6脂肪族基または3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、R’の各存在は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、R5は、NR’2である。特定の実施態様では、R’は、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C6アルキル、または5員~10員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、R7の1個~3個の存在で置換されている。他の実施態様では、R’は、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C4アルキル、または国際公開パンフレット[0059]で記述したi~xLviまたはxLviiから選択される環である。さらに他の実施態様では、R5は、-NR’2であり、そしてR’の2個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~10員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット[0060]で記述したa~oから選択される。さらに他の実施態様では、xは、0~3であり、そして化合物は、一般式I-B-iiを有する:ここで、R1、R2、R3およびR4は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてR5は、ハロゲン、必要に応じて置換したC1~C6アルキル、-SR’、-CN、-COOH、-CO2R’、-CONR’2、-NR’2、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH2CH3R’、-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-OR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’または-NR’COCH22R’から選択される;そしてR’は、C1~C6脂肪族基または3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、R’の各存在は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、R5は、NR’2である。特定の実施態様では、R’は、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C6アルキル、または5員~10員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、R7の1個~3個の存在で置換されている。他の実施態様では、R’は、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C4アルキル、または国際公開パンフレット[0059]で記述したi~xLviまたはxLviiから選択される環である。さらに他の実施態様では、R5は、-NR’2であり、そしてR’の2個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~10員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット[0060]で記述したa~oから選択される。さらに他の実施態様では、xは、1~4であり、そして化合物は、一般式I-B-iiiを有する:ここで:R3は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必要に応じて置換したC1~6アルキル、CN、NR’2、CO2R’、NR’COR’、CONR’2、CH2NR’2、OR’、SR’、CH2OR’から選択される;xは、1、2または3である;そしてR5の少なくとも1個の存在は、ハロゲン、必要に応じた置換したC1~C6脂肪族基、-SR’、-CN、-COOH、-CO2R’、-CONR’2、-NR’2、NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CHCH3R’-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-OR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’または-NR’COCH22R’から選択される;そしてR’は、水素、必要に応じてR7のy個の存在で置換したC1~C6脂肪族基から選択されるか、または国際公開パンフレット[0059]で記述したi~xLviまたはxLviiから選択される環である。さらに他の実施態様では、R5は、-NR’2であり、そしてR’の2個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~10員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット[0060]で記述したa~oから選択される。さらに他の実施態様では、R1、R2およびR4は、それぞれ、水素であり、xは、0~3であり、そして式I-B-ivの化合物が提供される:ここで:R3は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必要に応じて置換したC1~6脂肪族、CN、NR’2、CO2R’、NR’COR’、CONR’2、CONR’2、OR’、SR’、CH2OR’から選択される;R5の少なくとも1個の存在は、ハロゲン、必要に応じた置換したC1~C6脂肪族基、-SR’、-CN、-COOH、-CO2R’、-CONR’2、-NR’2、NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CHCH3R’-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-OR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’または-NR’COCH22R’から選択される;そしてR’は、水素、必要に応じてR7のy個の存在で置換したC1~C6脂肪族基から選択されるか、または国際公開パンフレット[0059]で記述したi~xLviまたはxLviiから選択される環である。さらに他の実施態様では、R5は、-NR’2であり、そしてR’の2個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~10員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット[0060]で記述したa~oから選択される。さらに他の実施態様では、R1、R2およびR4は、それぞれ、水素であり、xは、2であり、そして式I-B-vの化合物が提供される:ここで:R3は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必要に応じて置換したC1~6脂肪族、CN、NR’2、CO2R’、NR’COR’、CONR’2、CONR’2、OR’、SR’、CH2OR’から選択される;R5の少なくとも1個の存在は、ハロゲン、必要に応じた置換したC1~C6脂肪族基、-SR’、-CN、-COOH、-CO2R’、-CONR’2、-NR’2、NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CHCH3R’-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-OR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’または-NR’COCH22R’から選択される;そしてR’は、水素、必要に応じてR7のy個の存在で置換したC1~C6脂肪族基から選択されるか、または国際公開パンフレット[0059]で記述したi~xLviまたはxLviiから選択される環である。さらに他の実施態様では、R5は、-NR’2であり、そしてR’の2個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~10員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット[0060]で記述したa~oから選択される。さらに他の実施態様では、R1、R2およびR4は、それぞれ、水素であり、xは、2であり、そして式I-B-viの化合物が提供される:ここで:R3は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必要に応じて置換したC1~6脂肪族、CN、NR’2、CO2R’、NR’COR’、CONR’2、CONR’2、OR’、SR’、CH2OR’から選択される;R5の少なくとも1個の存在は、ハロゲン、必要に応じた置換したC1~C6脂肪族基、-SR’、-CN、-COOH、-CO2R’、-CONR’2、-NR’2、NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CHCH3R’-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-OR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’または-NR’COCH22R’から選択される;そしてR’は、水素、必要に応じてR7のy個の存在で置換したC1~C6脂肪族基から選択されるか、または国際公開パンフレット[0059]で記述したi~xLviまたはxLviiから選択される環である。さらに他の実施態様では、R5は、-NR’2であり、そしてR’の2個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~10員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット[0060]で記述したa~oから選択される。一般式Iを有する化合物の特定のさらなるサブセットとしては、以下が挙げられる:I.式I-Eの化合物:ここで、R1、R2、R3、R4、R5およびxは、それぞれ、一般的に、また、上記サブセットにおいて、記述されている。いくつかの実施態様では、式I-Eの化合物について:a.R1は、以下である:i.T-R’であり、ここで、Tは、結合または必要に応じて置換したC1~C6アルキリデン鎖であり、ここで、2個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、-O-、-S-、-NR’-、-OCO-、-COO-、-SO2-または-CO-で置き換えられ、そしてR’は、水素、C1~C4-アルキル、または必要に応じて置換した5員または6員アリールまたはヘテロアリール基である;またはii.-SiR’3であり、R’は、水素、C1~C4-アルキル、または必要に応じて置換した5員または6員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。b.R2、R3およびR4は、それぞれ別個に、水素、R’、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NR’COR’、-NR’COOR’、-NR’COCH2R’、-NR’COCH22R’、-CONR’2、-SO2NR’2、-CONR’CH22NR’2、-CONR’CH23NR’2、-CONR’CH24NR’2、-OCH22OR’、OCH23OR’、OCH24OR’、-OCH22NR’2、-OCH23NR’2または-OCH24NR’2である;ここで、R2、R3およびR4は、それぞれ、必要に応じて、R6のz個の存在で置換されており、ここで、zは、0~5であり、そしてR6は、=O、=NR、=S、ハロゲン、-CN、-NO2またはZ-Rであり、ここで、Zは、結合または必要に応じて置換したC1~C6アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の2個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、-NR-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR-、-NRCO-、-NRCO2-、-SO2NR-、-NRSO2-、-CONRNR-、-NRCONR-、-OCONR-、-NRNR-、-NRSO2NR-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-または-POR-で置き換えられ、そしてRの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはRの2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;そしてc.R5の各存在は、別個に、水素、R’、-CH2R’、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’、-NR’COCH22R’、-NR’COOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-CONR’CH22NR’2、-CONRCH23NR’2、-CONR’CH24NR’2、-OCH22OR’、OCH23OR’、OCH24OR’、-OCH22NR’2、-OCH23NR’2、-OCH24NR’2、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH2CH3R’、-NR’CH22R’、-NR’CH23R’、-NR’CH24R’、-NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-NR’CH23NR’2、-NR’CH24NR’2、-NR’CH2OR’、-NR’CH22OR’、-NR’CH23OR’または-NR’CH24OR’であり、ここで、R5は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されており、ここで、yは、0~5であり、そしてR7は、=O、=NR、=S、ハロゲン、-CN、-NO2またはW-Rであり、ここで、Wは、結合または必要に応じて置換したC1~C6アルキリデン鎖であり、ここで、該鎖の2個までのメチレン単位は、必要に応じて、別個に、-NR-、-S-、-O-、-CS-、-CO2-、-OCO-、-CO-、-COCO-、-CONR-、-NRCO-、-NRCO2-、-SO2NR-、-NRSO2-、-CONRNR-、-NRCONR’’-、-OCONR-、-NRNR-、-NRSO2NR-、-SO-、-SO2-、-PO-、-PO2-または-POR-で置き換えられ、そしてRの各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはRの2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、式I-Eの化合物について:a.R1は、水素、C1~C4アルキル、-COR’、-SO2R’または-SiR’3である;b.R2、R3およびR4は、それぞれ別個に、Cl、Br、F、-CN、-COOH、-COOMe、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NMe2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C4アルキル、C1~C4アルキルオキシ、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系から選択され、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;ここで、R2およびR4は、それぞれ別個に、必要に応じて、R6のz個の存在で置換されており、ここで、zは、0、1、2または3であり、そしてR6の各存在は、別個に、水素、R、-CH2R、ハロゲン、CN、NO2、-NR2、-CH2NR2、-OR、-CH2OR、-SR、-CH2SR、-COOR、-NRCOR、-NRCOOR、-CONR2、-SO2NR2、-CONRCH22NR2、-CONRCH23NR2、-CONRCH24NR2、-OCH22OR、OCH23OR、OCH24OR、-OCH22NR2、-OCH23NR2、-OCH24NR2、-NRCHCH2OHR、-NRCHCH2CH2OHR、-NRCH2R、-NRCH22R、-NRCH23R、-NRCH24R、-NRCH2NR2、-NRCH22NR2、-NRCH23NR2、-NRCH24NR2、-NRCH2OR、-NRCH22OR、-NRCH23ORまたは-NRCH24ORである;c.R3は、別個に、Cl、Br、F、-CN、-COOH、-COOMe、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NMe2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C4アルキル、C1~C4アルキルオキシから選択され、ここで、R3は、別個に、必要に応じて、R6のz個の存在で置換されており、ここで、zは、0または1であり、そしてR6の各存在は、別個に、水素、R、-CH2R、ハロゲン、CN、NO2、-NR2、-CH2NR2、-OR、-CH2OR、-SR、-CH2SR、-COOR、-NRCOR、-NRCOOR、-CONR2、-SO2NR2、-CONRCH22NR2、-CONRCH23NR2、-CONRCH24NR2、-OCH22OR、OCH23OR、OCH24OR、-OCH22NR2、-OCH23NR2、-OCH24NR2、-NRCHCH2OHR、-NRCHCH2CH2OHR、-NRCH2R、-NRCH22R、-NRCH23R、-NRCH24R、-NRCH2NR2、-NRCH22NR2、-NRCH23NR2、-NRCH24NR2、-NRCH2OR、-NRCH22OR、-NRCH23ORまたは-NRCH24ORである;d.R5の各存在は、別個に、水素、R’、-CH2R’、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CONR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’、-NR’COCH22R’、-NR’COOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-CONR’CH22NR’2、-CONRCH23NR’2、-CONR’CH24NR’2、-OCH22OR’、OCH23OR’、OCH24OR’、-OCH22NR’2、-OCH23NR’2、-OCH24NR’2、-NR’CHCH2OHR、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH2CH3R’、-NR’CH22R’、-NR’CH23R’、-NR’CH24R’、-NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-NR’CH23NR’2、NR’CH24NR’2、-NR’CH2OR’、-NR’CH22OR’、-NR’CH23OR’または-NR’CH24OR’であり、ここで、R5は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されており、ここで、yは、0、1、2または3であり、そしてR7の各存在は、別個に、水素、R、-CH2R、ハロゲン、CN、NO2、-NR2、-CONR2、-OR、-CH2OR、-SR、-CH2SR、-COOR、-NRCOR、-NRCOOR、-CONR2、-SO2NR2、-CONRCH22NR2、-CONRCH23NR2、-CONRCH24NR2、-OCH22OR、OCH23OR、OCH24OR、-OCH22NR2、-OCH23NR、-OCH24NR2、-NRCHCH2OHR、-NRCHCH2CH2OHR、-NRCH2R、-NRCH22R、-NRCH23R、-NRCH24R、-NRCH2NR2、-NRCH22NR2、-NRCH23NR2、-NRCH24NR’2、-NRCH2OR、-NRCH22OR、-NR9CH23ORまたは-NRCH24ORである。他の実施態様では、式I-Eの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、R1は、水素、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、p-トルエンスルホニルTs、t-ブチルジメチルシリルTBS、トリイソプロピルシリルTIPSまたはトリエチルシリルTESである。さらに他の実施態様では、式I-Eの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、R2、R3およびR4は、それぞれ、水素である。他の実施態様では、R2、R3またはR4の1個は、水素である。さらに他の実施態様では、R2、R3またはR4の2個は、水素である。さらに他の実施態様では、R2およびR4は、両方共に、水素であり、そしてR3は、ハロゲン、CN、NO2またはV-R’である。さらに他の実施態様では、R2およびR4は、両方共に、水素であり、そしてR3は、ハロゲンである。さらに他の実施態様では、R2およびR4は、両方共に、水素であり、そしてR3は、Clである。他の実施態様では、式I-Eの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、R2、R3およびR4は、それぞれ別個に、必要に応じて、R6のz個の存在で置換されており、ここで、zは、1、2または3であり、そしてR6の各存在は、別個に、F、Cl、Br、CN、OH、NH2、-CH2OH、C1~C6アルキル、-OC1~C6アルキル、-CH2OC1~C6アルキル、-COC1~C6アルキル、-COOC1~C6アルキル、-NHSO2C1~C6アルキル、-SO2NH2、-CONH2、-CONC1~C6アルキル、-SO2C1~C6アルキル、-SO2フェニル、フェニル、ベンジル、-NC1~C6アルキル2または-SC1~C6アルキルであり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびC1~C6アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、ここで、前述のC1~C6アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。特定の代表的な実施態様では、式I-Eの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、xは、1、2または3であり、そしてR5の少なくとも1個の存在は、-NR’2、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH2CH3R’、-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2または-NR’CH22NR’2である。他の実施態様では、xは、1、2または3であり、そしてR5の少なくとも1個の存在は、-OR’である。さらに他の実施態様では、xは、1、2または3であり、そしてR5の少なくとも1個の存在は、-NR’COR’、-NR’COCH2R’または-NR’COCH22R’である。さらに他の実施態様では、xは、1、2または3であり、そしてR5の少なくとも1個の存在は、必要に応じて置換したC1~C6脂肪族基、3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。さらに他の実施態様では、式I-Eの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、R5は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されており、ここで、yは、1、2または3であり、そしてR7の各存在は、別個に、F、Cl、Br、CN、OH、NH2、-CH2OH、C1~C6アルキル、-OC1~C6アルキル、-CH2OC1~C6アルキル、-COC1~C6アルキル、-COOC1~C6アルキル、-NHSO2C1~C6アルキル、-SO2NH2、-CONH、-CONC1~C6アルキル、-SO2C1~C6アルキル、-SO2フェニル、フェニル、ベンジル、-NC1~C6アルキル2または-SC1~C6アルキルであり、ここで、前述のフェニル、ベンジルおよびC1~C6アルキル基の各々は、別個に、必要に応じて、置換されており、そして、ここで、前述のC1~C6アルキル基の各々は、直鎖、分枝または環状である。さらに他の実施態様では、式I-Eの化合物およびすぐ上で記述したサブセットについて、xは、1、2または3である;R5の少なくとも1個の存在は、-NR’2、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH2CH3R’、-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-OR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’または-NR’COCH22R’である;そしてR’は、C1~C6脂肪族基または3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、R’の各存在は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されている。特定の実施態様では、R’は、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C6アルキル、または5員~10員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、R7の1個~3個の存在で置換されている。他の実施態様では、R’は、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C4アルキル、または国際公開パンフレット[0059]で記述したi~xLviまたはxLviiから選択される環である。さらに他の実施態様では、R5は、-NR’2であり、そしてR’の2個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~10員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット[0060]で記述したa~oから選択される。ここで、yおよびR7は、一般的に記述されており、そして上記サブセットにある。さらに他の実施態様では、xは、1であり、そして化合物は、一般式I-E-iを有する:ここで、R1、R2、R3およびR4は、一般的に、また、上記サブセットおよび本明細書中のサブセットにおいて、記述されており、そしてR5は、-NR’2、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH2CH3R’、-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-OR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’または-NR’COCH22R’である;そしてR’は、C1~C6脂肪族基または3員~8員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環または8員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;またはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、R’の各存在は、必要に応じて、R7のy個の存在で置換されている。いくつかの実施態様では、R5は、NR’2である。特定の実施態様では、R’は、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C6アルキル、または5員~10員単環式または二環式飽和、部分不飽和または完全不飽和環であり、該環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、ここで、該環は、必要に応じて、R7の1個~3個の存在で置換されている。他の実施態様では、R’は、水素、R7の1個~3個の存在で必要に応じて置換したC1~C4アルキル、または国際公開パンフレット[0059]で記述したi~xLviまたはxLviiから選択される環である。さらに他の実施態様では、R5は、-NR’2であり、そしてR’の2個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~10員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット[0060]で記述したa~oから選択される。さらに他の実施態様では、R1、R2およびR4は、それぞれ、水素であり、そして式I-E-iiの化合物が提供される:ここで:R3は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必要に応じて置換したC1~6アルキル、CN、NR’2、CO2R’、NR’COR’、CONR’2、CH2NR’2、OR’、SR’、CH2OR’から選択される;xは、1、2または3である;そしてR5の少なくとも1個の存在は、-NR’2、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NRCH2CH3R’、-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-OR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’または-NR’COCH22R’である;そしてR’は、水素、必要に応じてR7のy個の存在で置換したC1~C6脂肪族基から選択されるか、または国際公開パンフレット[0059]で記述したi~xLviまたはxLviiから選択される環である。さらに他の実施態様では、R5は、-NR’2であり、そしてR’の2個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~10員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット[0060]で記述したa~oから選択される。さらに他の実施態様では、R1、R2およびR4は、それぞれ、水素であり、xは、0~3であり、そして式I-E-iiiの化合物が提供される:ここで:R3は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必要に応じて置換したC1~6アルキル、CN、NR’2、CO2R’、NR’COR’、CONR’2、CONR’2、OR’、SR’、CH2OR’から選択される;R5は、-NR’2、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH2CH3R’、-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-OR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’または-NR’COCH22R’である;そしてR’は、必要に応じてR7のy個の存在で置換したC1~C6脂肪族基、または国際公開パンフレット[0059]で記述したi~xLviまたはxLviiから選択される環である。さらに他の実施態様では、R5は、-NR’2であり、そしてR’の2個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~10員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット[0060]で記述したa~oから選択される。さらに他の実施態様では、R1、R2およびR4は、それぞれ、水素であり、xは、0~3であり、そして式I-E-ivの化合物が提供される:ここで:R3は、必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、ハロゲン、必要に応じて置換したC1~6アルキル、CN、NR’2、CO2R’、NR’COR’、CONR’2、CONR’2、OR’、SR’、CH2OR’から選択される;R5は、-NR’2、-NR’CHCH2OHR’、-NR’CHCH2CH2OHR’、-NR’CH2R’、-NR’CH2CH3R’、-NR’CH22R’、NR’CH2NR’2、-NR’CH22NR’2、-OR’、-NR’COR’、-NR’COCH2R’または-NR’COCH22R’である;そしてR’は、必要に応じてR7のy個の存在で置換したC1~C6脂肪族基、または国際公開パンフレット[0059]で記述したi~xLviまたはxLviiから選択される環である。さらに他の実施態様では、R5は、-NR’2であり、そしてR’の2個の存在は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~10員単環式または二環式複素環を形成する。特定の実施態様では、該環は、国際公開パンフレット[0060]で記述したa~oから選択される。式Iの化合物の代表例は、表2において、以下で示す。表2の化合物はまた、II-xで表わされ得、ここで、xは、表2で指定した化合物番号である。表2.式Iの化合物の例4.使用、処方物および投与薬学的に受容可能な組成物上で議論されるように、本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤である化合物を提供し、従って、本化合物は、増殖障害、心臓障害、神経変性疾患、精神障害、自己免疫疾患、臓器移植に関連した病気、炎症障害、免疫学的に媒介される障害、ウイルス性疾患または骨障害を含むがこれらに限定されない疾患、障害および病気を治療するのに有用である。特定の実施態様では、これらの化合物は、免疫応答例えば、アレルギー性またはI型超過敏反応または喘息;自己免疫疾患例えば、移植片拒絶、移植片対宿主病、関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症;神経変性疾患例えば、家族性筋萎縮性側索硬化症PALS;および固形および血液悪性腫瘍例えば、白血病およびリンパ腫の治療に有用である。これらの化合物およびそれらの医薬組成物はまた、種々の障害これには、心臓病、糖尿病、アルツハイマー病、免疫不全障害、炎症疾患、高血圧症、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害骨粗鬆症、増殖障害、感染症、免疫学的に媒介される疾患、およびウイルス性疾患を含むが、これらに限定されないを治療または予防するのに、有用である。これらの化合物はまた、細胞死および過形成を予防する方法で有用であり、従って、卒中における再灌流/虚血、心臓発作、および臓器低酸素症を治療または予防するのに使用され得る。これらの化合物はまた、トロンビン誘発血小板凝集を予防する方法で有用である。これらの組成物は、特に、慢性骨髄性白血病CML、急性骨髄性白血病AML、急性前骨髄球性白血病APL、関節リウマチ、喘息、骨関節炎、虚血、癌これには、卵巣癌、乳癌および子宮内膜癌を含むが、これらに限定されない、肝臓疾患肝虚血を含めて、心臓病心筋梗塞および鬱血性心不全を含めて、T細胞活性化が関与する病的免疫状態、および神経変性疾患のような障害に有用である。従って、本発明の別の局面において、薬学的に受容可能な組成物が提供され、これらの組成物は、本明細書中に記載されるとおりの化合物のいずれかを含み、そして必要に応じて、薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルを含む。特定の実施形態において、これらの組成物は、1つ以上のさらなる治療剤を必要に応じてさらに含む。本発明の特定の化合物は、処置のために遊離形態で存在するか、あるいは適切な場合には、その薬学的に受容可能な誘導体として存在し得ることも理解される。本発明に従って、薬学的に受容可能な誘導体としては、薬学的に受容可能なプロドラッグ、塩、エステル、このようなエステルの塩、あるいは本明細書中で他のように記載されるとおりの化合物、またはその代謝物、もしくは残渣を必要とする患者への投与の際に直接的かもしくは間接的に提供可能である任意の他の付加物または誘導体が挙げられるがこれらに限定されない。本明細書中で使用される場合、用語薬学的に受容可能な塩とは、信頼できる医療判断の範囲内で、過度の毒性、刺激、アレルギー応答などを伴わずに、ヒトおよび下等動物の組織と接触して使用するのに適切であり、そして妥当な利益/危険性の比で釣り合っている塩をいう。薬学的に受容可能な塩は、本発明の化合物の任意の非毒性の塩またはエステルの塩であって、レシピエントへの投与の際に、本発明の化合物またはその阻害的に活性な代謝物もしくは残渣を、直接的かもしくは間接的のどちらかで提供可能である塩を意味する。本明細書中で使用される場合、阻害的に活性な代謝物またはその残渣は、JAK-3、ROCKおよびAuroraの阻害剤でもある、代謝物またはその残渣を意味する。薬学的に受容可能な塩は、当該分野において周知である。例えば、S.M.Bergeらは、J.PharmaceuticalSciences,1977,66,1-19において、薬学的に受容可能な塩を詳細に記載し、これは、本明細書中で参考として援用される。本発明の化合物の薬学的に受容可能な塩としては、適切な無機酸から誘導される塩および有機酸から誘導される塩ならびに無機塩基から誘導される塩および有機塩基から誘導される塩を含む。薬学的に受容可能な、非毒性の酸添加塩の例は、無機酸例えば、塩酸、臭化水素酸、リン酸、硫酸、および過塩素酸、または有機酸例えば、酢酸、シュウ酸、マレイン酸、酒石酸、クエン酸、コハク酸、またはマロン酸で形成されるアミノ基の塩であるか、あるいは当該分野で使用される他の方法例えば、イオン交換を使用することにより形成されるアミノ基の塩である。他の薬学的に受容可能な塩としては、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスコルビン酸塩、アスパラギン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、重硫酸塩、ホウ酸塩、酪酸塩、樟脳酸塩、樟脳スルホン酸塩、クエン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジグルコネート、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、蟻酸塩、フマル酸塩、グルコヘプト酸塩、グリセロリン酸塩、グルコン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、ヨウ化水素、2-ヒドロキシ-エタンスルホン酸塩、ラクトビオン酸塩、乳酸塩、ラウリル酸塩、ラウリル硫酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マロン酸塩、メタンスルホン酸塩、2-ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、硝酸塩、オレイン酸塩、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、パモエートpamoate、ペクチン酸塩、過硫酸塩、3-フェニルプロピオン酸塩、リン酸塩、ピクリン酸塩、ピバレート、プロピオン酸塩、ステアリン酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、p-トルエンスルホン酸塩、ウンデカン酸塩、吉草酸塩などが挙げられる。適切な塩基より誘導された塩としては、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩、アンモニウム塩、およびNC1~4アルキル4塩が挙げられる。本発明はまた、本明細書中に開示される化合物の任意の塩基性窒素含有基の四級化も想定する。水溶性生成物もしくは油溶性生成物または水分散性生成物もしくは油分散性生成物が、このような四級化により得られ得る。代表的なアルカリ金属塩またはアルカリ土類金属塩としては、ナトリウム、リチウム、カリウム、カルシウム、マグネシウムなどが挙げられる。さらなる薬学的に受容可能な塩としては、適切である場合、非毒性のアンモニウム、四級アンモニウム、および対イオン例えば、ハロゲン化物、水酸化物、カルボン酸塩、硫酸塩、リン酸塩、硝酸塩、スルホン酸低級アルキル、およびスルホン酸アリールを使用して形成されるアミンカチオンが挙げられる。上記のように、本発明の薬学的に受容可能な組成物は、薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルをさらに含み、このキャリア、アジュバント、またはビヒクルは、本明細書中で使用される場合、所望される特定の投薬形態に適するような、任意および全ての溶媒、希釈剤、または他の液体ビヒクル、分散補助剤もしくは懸濁補助剤、界面活性剤、等張剤、濃化剤もしくは乳化剤、防腐剤、固体結合剤、潤滑剤などを含む。Remington’sPharmaceuticalSciences,第16版,E.W.MartinMackPublishingCo.,Easton,Pa,1980により、薬学的に受容可能な組成物を処方するのに使用される種々のキャリア、およびその調製についての公知の技術が開示される。あらゆる従来のキャリア媒体が、本発明の化合物と適合可能である例えば、任意の望ましくない生物学的効果を生じることによるか、あるいはそうでない場合は、上記薬学的に受容可能な組成物の任意の他の成分と有害な様式において相互作用することによるの範囲を除いて、その使用は、本発明の範囲内にあると考慮される。薬学的に受容可能なキャリアとして作用し得る物質のいくつかの例としては、イオン交換体、アルミナ、ステアリン酸アルミニウム、レシチン、血清タンパク質例えば、ヒト血清アルブミン、緩衝物質例えば、リン酸、グリシン、ソルビン酸またはソルビン酸カリウム、飽和植物脂肪酸の部分グリセリド混合物、水、塩、または電解質例えば、硫酸プロタミン、リン酸水素ニナトリウム、リン酸水素カリウム、塩化ナトリウム、亜鉛塩、コロイド状シリカ、三ケイ酸マグネシウム、ポリビニルピロリドン、ポリアクリルレート、蝋、ポリエチレン-ポリオキシプロピレン-ブロック重合体、羊毛脂、糖類例えば、ラクトース、グルコース、およびスクロース;デンプン例えば、トウモロコシデンプン、およびジャガイモデンプン;セルロースおよびその誘導体例えば、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、エチルセルロース、および酢酸セルロース;粉末状トラガント;麦芽;ゼラチン;滑石;賦形剤例えば、ココアバター、および坐剤蝋;油状物例えば、ピーナッツ油、綿実油;ベニバナ油;ゴマ油;オリーブ油;トウモロコシ油;大豆油;グリコール;例えば、プロピレングリコール;ポリエチレングリコール;エステル例えば、オレイン酸エチルおよびラウリル酸エチル;寒天;緩衝剤例えば、マグネシウムヒドロキシド、アルミニウムヒドロキシド;アルギン酸;ピロゲンを含まない水;等張性塩水;リンガー溶液;エチルアルコール、およびリン酸緩衝液、および他の非毒性の適合可能な潤滑剤例えば、ラウリル硫酸ナトリウムおよびステアリン酸マグネシウムが挙げられるがこれらに限定されず、ならびに着色剤、遊離剤、被覆剤、甘味剤、矯味矯臭剤、および芳香剤、防腐剤、および酸化防止剤もまた、処方者の判断に従って、組成物中に存在し得る。化合物および薬学的に受容可能な組成物の使用さらに他の局面において、増殖障害、心臓障害、神経変性疾患、精神障害、自己免疫疾患、臓器移植に関連した病気、炎症障害、免疫学的に媒介される障害、ウイルス性疾患または骨障害を治療するかその重篤度を軽減する方法が提供され、この方法は、有効量の化合物または化合物を含む薬学的に受容可能な組成物を、これらを必要とする被験体へ投与する工程を包含する。本発明の特定の実施形態において、化合物または薬学的に受容可能な組成物の有効量とは、増殖障害、心臓障害、神経変性疾患、精神障害、自己免疫疾患、臓器移植に関連した病気、炎症障害、免疫学的に媒介される障害、ウイルス性疾患または骨障害を治療するかその重篤度を軽減するのに有効な量である。他の局面では、本発明は、種々の障害これには、心臓病、糖尿病、アルツハイマー病、免疫不全障害、炎症疾患、高血圧症、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害骨粗鬆症、増殖障害、感染症、免疫学的に媒介される疾患、およびウイルス性疾患を含むが、これらに限定されないを治療するかその重篤度を軽減する方法を包含する。他の局面では、本発明は、細胞死および過形成を予防する方法を包含し、従って、卒中における再灌流/虚血、心臓発作、および臓器低酸素症を治療または予防するのに使用され得る。他の実施形態では、本発明は、トロンビン誘発血小板凝集を予防する方法を包含する。本発明はまた、慢性骨髄性白血病CML、急性骨髄性白血病AML、急性前骨髄球性白血病APL、関節リウマチ、喘息、骨関節炎、虚血、癌これには、卵巣癌、乳癌および子宮内膜癌を含むが、これらに限定されない、肝臓疾患肝虚血を含めて、心臓病心筋梗塞および鬱血性心不全を含めて、T細胞活性化が関与する病的免疫状態、および神経変性疾患のような障害を治療するかその重篤度を軽減する方法を包含する。本発明の方法に従う化合物および組成物は、増殖障害、心臓障害、神経変性疾患、自己免疫疾患、臓器移植に関連した病気、炎症障害、免疫学的に媒介される障害、ウイルス性疾患または骨障害を治療するかその重篤度を軽減するのに有効な任意の量および任意の投与経路を使用して投与され得る。必要な正確な量は、被験体の種、年齢および一般的な健康状態、感染の重篤度、特定の薬剤、その投与様式などに依存して、被験体ごとに変わる。本発明の化合物は、好ましくは、投与を容易にし投薬を均一にするために、単位剤形で処方される。本明細書中で使用する単位剤形との表現は、治療する患者に適当な物理的に別個の単位の薬剤を意味する。しかしながら、本発明の化合物および組成物の全毎日用法は、適切な医学的判断の範囲内で、担当医により決定されることが分かる。任意の特定の患者または生物体に特定の有効用量レベルは、種々の要因に依存しており、これらには、治療する障害およびその障害の重篤度;使用する特定の化合物の活性;使用する特定の組成物;患者の年齢、体重、一般的な健康状態、性別および常食;使用する特定の化合物の投与時間、投与経路および排出速度;治療の持続時間;使用する特定の化合物と併用または同時使用する薬剤;および医学分野で周知の類似の要因が挙げられる。本明細書中で使用する患者との用語は、動物、好ましくは、哺乳動物、最も好ましくは、ヒトを意味する。本発明の薬学的に受容可能な組成物は、治療する感染の重篤度に依存して、経口的、直腸的、非経口的、大槽内的、膣内的、腹腔内的、局所的粉末、軟膏または小滴により、舌下的、経口または鼻内スプレーとしてなどで、投与できる。ある実施態様では、本発明の化合物は、所望の治療効果を得るために、1日1回またはそれ以上で、1日あたり、被験体の体重1kgあたり、約0.01mg/kg~約50mg/kg、約1mg/kg~約25mg/kgで、経口的または非経口的に投与され得る。経口投与用の液状剤形には、薬学的に受容可能な乳濁液、微小乳濁液、溶液、懸濁液、シロップおよびエリキシル剤が挙げられるが、これらに限定されない。これらの活性化合物に加えて、これらの液状剤形は、当該技術分野で通例使用される不活性希釈剤例えば、水および他の溶媒、可溶化剤および乳化剤例えば、エチレングリコール、イソプロピレングリコール、炭酸エチル、酢酸エチル、ベンジルアルコール、安息香酸ベンジル、プロピレングリコール、1,3-ブチレングリコール、ジメチルホルムアミド、オイル特に、綿実油、落花生油、トウモロコシ油、胚芽油、オリーブ油、ヒマシ油およびゴマ油、グリセロール、テトラヒドロフルフリルアルコール、ポリエチレングリコールおよびソルビタンの脂肪酸エステル、およびそれらの混合物を含有し得る。不活性希釈剤以外に、これらの経口組成物はまた、補助剤例えば、湿潤剤、乳化剤および懸濁液、甘味料、香料および調香剤も含有できる。注射可能製剤例えば、無菌注射可能水性または油性懸濁液は、適当な分散剤または湿潤剤および懸濁液を使用して、公知技術に従って、処方され得る。この無菌注射可能製剤はまた、非毒性の非経口的に受容可能な希釈剤または溶媒中の無菌注射可能溶液、懸濁液または乳濁液例えば、1,3-ブタンジオール溶液であり得る。使用され得る受容可能なビヒクルおよび溶媒には、水、リンゲル液、U.S.P.および等張性塩化ナトリウム溶液がある。それに加えて、無菌の不揮発性油は、通常、溶媒または懸濁媒体として、使用される。この目的のために、任意のブランドの不揮発性油が使用でき、これらには、合成のモノグリセリドまたはジグリセリドが挙げられる。それに加えて、注射可能物の調製では、脂肪酸例えば、オレイン酸が使用される。これらの注射可能処方は、例えば、細菌保持フィルターで濾過することにより、または使用前に滅菌水または他の無菌注射可能媒体に溶解または分散できる無菌固形組成物の形状で可溶化剤を取り込むことにより、滅菌できる。本発明の化合物の効果を延ばすために、しばしば、皮下注射または筋肉内注射からのその化合物の吸収を遅くすることが望ましい。これは、水溶性に乏しい結晶性物質または非晶質物質の液状懸濁液の使用を伴い得る。次いで、この化合物の吸収速度は、その溶解度に依存し、これは、順に、結晶の大きさおよび結晶形状に依存し得る。あるいは、非経口投与した化合物形状の遅延吸収は、その化合物をオイルビヒクルに溶解または懸濁することを伴う。注射可能デポー形状は、その化合物のマイクロカプセル化マトリックスを生物分解性重合体例えば、ポリラクチド-ポリグリコチドで形成することにより、行われる。化合物と重合体との比および使用する重合体の性質に依存して、化合物放出速度が制御できる。他の生体分解性重合体の例には、ポリオルトエステルおよびポリ無水物が挙げられる。デポー注射可能処方もまた、その化合物をリポソームまたは微小乳濁液これらは、体組織と相溶性であるに取り込むことにより、調製される。直腸投与または膣内投与用の組成物には、好ましくは、座剤があり、これらは、本発明の化合物を適当な非刺激性賦形剤または担体例えば、ココアバター。ポリエチレングリコールまたは座剤ワックスこれらは、室温で固形であるが、対応で液状となり、従って、直腸または膣腔で溶解して、活性化合物を放出すると混合することにより、調製できる。経口投与用の固形剤形には、カプセル、錠剤、丸薬、粉剤および顆粒が挙げられる。このような剤形では、その活性化合物は、少なくとも1種の不活性で薬学的に受容可能な賦形剤または担体例えば、クエン酸ナトリウムまたはリン酸二カルシウムおよび/またはa充填剤または増量剤例えば、デンプン、ラクトース、スクロース、グルコース、マンニトールおよびケイ酸、b結合剤例えば、カルボキシメチルセルロース、アルギン酸塩、ゼラチン、ポリビニルピロリドン、スクロースおよびアカシア、c湿潤剤例えば、グリセロール、d崩壊剤例えば、寒天、炭酸カルシウム、ジャガイモデンプンまたはタピオカデンプン、アルギン酸、ある種のケイ酸塩、および炭酸ナトリウム、e溶解遅延剤例えば、バラフィン、f吸収促進剤例えば、四級アンモニウム化合物、g加湿剤例えば、セチルアルコールおよびグリセロールモノステアレート、h吸収剤例えば、カオリンおよびベントナイト、粘土、およびi潤滑剤例えば、タルク、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、固形ポリエチレングリコール、ラウリル硫酸ナトリウム、およびそれらの混合物と混合される。類似の種類の固形組成物もまた、ラクトースまたは乳糖だけでなく高分子量ポリエチレングリコールなどのような賦形剤を使用して、軟質および硬質ゼラチンカプセルの充填剤として、使用され得る。錠剤、糖衣錠、カプセル、丸薬および顆粒の固形剤形は、被覆および殻例えば、腸溶性被覆および医薬処方技術で周知の他の被覆と共に調製できる。それらは、必要に応じて、不透明化剤を含有し得、また、優先的には、腸管の一部にて、必要に応じて、遅延様式で、その活性成分のみを放出する組成であり得る。使用できる包埋組成物の例には、高分子物質およびワックスが挙げられる。類似の種類の固形組成物もまた、ラクトースまたは乳糖だけでなく高分子量ポリエチレングリコールなどのような賦形剤を使用して、軟質および硬質ゼラチンカプセルの充填剤として、使用され得る。これらの活性化合物はまた、上で述べたような1種またはそれ以上の賦形剤とのマイクロカプセル化形状であり得る。錠剤、糖衣錠、カプセル、丸薬および顆粒の固形剤形は、被覆および殻例えば、腸溶性被覆および医薬処方技術で周知の他の被覆と共に調製できる。このような固形剤形では、その活性化合物は、少なくとも1種の不活性希釈剤例えば、スクロース、ラクトースまたはデンプンと混合され得る。このような剤形はまた、通常の方法と同様に、不活性希釈剤以外の追加物質例えば、錠剤化潤滑剤および他の錠剤化助剤例えば、ステアリン酸マグネシウムおよび微結晶セルロースを含有し得る。カプセル、錠剤および丸薬の場合、それらの剤形はまた、緩衝剤を含有し得る。それらは、必要に応じて、不透明化剤を含有し得、また、優先的には、腸管の一部にて、必要に応じて、遅延様式で、その活性成分のみを放出する組成であり得る。使用できる包埋組成物の例には、高分子物質およびワックスが挙げられる。本発明の化合物を局所投与または経皮投与する剤形には、軟膏、ペースト、クリーム、ローション、ゲル、粉末、溶液、噴霧剤、吸入剤またはパッチが挙げられる。その活性成分は、必要に応じて、無菌条件下にて、薬学的に受容可能な担体および任意の必要な防腐剤または緩衝剤と混合される。眼科処方、点耳液および点眼液もまた、本発明の範囲内であると見なされる。さらに、本発明は、経皮パッチの使用を考慮しており、これらは、ある化合物を体内に制御した送達するという追加の利点がある。このような剤形は、その化合物を適当な媒体に溶解または分散することにより、製造できる。この化合物が皮膚を横切る流動を高めるために、吸収向上剤もまた使用できる。その速度は、速度制御膜を提供することにより、またはその化合物を重合体マトリックスまたはゲルに分散させることにより、いずれかにより、制御できる。上で一般的に記載されるように、本発明の化合物は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用である。1実施態様では、本発明の化合物および組成物は、JAK-3、ROCKおよびAuroraアイソフォームの1つ以上の阻害剤であり、従って、任意の特定の理論によって束縛されることを望まないが、これらの化合物および組成物は、疾患、病気または障害を治療するかまたはその重篤度を軽減するために特に有用であり、ここで、JAK-3、ROCKおよびAuroraの1つ以上の活性化が、この疾患、病気または障害に関係している。JAK-3、ROCKおよびAuroraの活性化が特定の疾患、病気または障害に関係する場合、この疾患、病気または障害は、JAN媒介疾患、ROCK媒介疾患、Aurora媒介疾患または疾患症状と呼ばれ得る。従って、別の局面において、本発明は、JAK-3、ROCKおよびAuroraアイソフォームの1つ以上の活性化が疾患状態に関連する疾患、病気または障害を処置するかまたはその重篤度を軽減するための方法を提供する。JAK-3、ROCKおよびAuroraの阻害剤として本発明において利用される化合物の活性は、インビトロ、インビボまたは細胞株においてアッセイされ得る。インビトロアッセイとしては、活性化されたJAK-3、ROCKおよびAuroraのリン酸化活性またはATPase活性のどちらかの阻害を決定するアッセイが挙げられる。インビトロアッセイの代替物は、JAK-3、ROCKおよびAuroraに結合するための阻害剤の能力を、定量化する。阻害剤の結合は、結合する前に阻害剤を放射標識すること、阻害剤/JAK-3、阻害剤/ROCKまたは阻害剤/Aurora複合体を単離すること、および結合した放射標識量を決定することによって、測定され得る。あるいは、新規阻害剤を、例えば、既知の放射性リガンドに結合されたJAK-3、ROCKおよびAuroraとともにインキュベートする競合実験を行うことによって、阻害剤の結合を決定し得る。本明細書中で使用する測定可能に阻害するとの用語は、該組成物およびJAK-3、ROCKおよびAuroraキナーゼを含有する試料と該組成物なしでJAK-3、ROCKおよびAuroraキナーゼを含有する等価試料との間のJAK-3、ROCKおよびAuroraの活性の測定可能な変化を意味する。本明細書中で使用するJAK媒介疾患とは、JAK族キナーゼが一定の役割を果たすことが知られている任意の疾患または他の有害な状態を意味する。このような病気には、免疫応答例えば、アレルギー性またはI型超過敏反応、喘息、自己免疫疾患例えば、移植片拒絶、移植片対宿主病、関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症、神経変性疾患例えば、家族性筋萎縮性側索硬化症FALSだけでなく、固形および血液悪性腫瘍例えば、白血病およびリンパ腫が挙げられるが、これらに限定されない。本明細書中で使用するROCK媒介病または疾患との用語は、ROCKが役割を果たすことが公知である任意の疾患または他の有害な病気を意味する。ROCK媒介病または疾患との用語は、また、ROCK阻害剤で治療することにより軽減される疾患または病気を意味する。このような病気には、高血圧症、狭心症、脳血管収縮、喘息、末梢循環障害、早産、癌、勃起不全、動脈硬化症、攣縮脳血管攣縮および冠動脈攣縮、網膜症例えば、緑内障、炎症障害、自己免疫疾患、AIDS、骨粗鬆症、心筋肥大、虚血/再灌流誘発傷害、および内皮不全が挙げられるが、これらに限定されない。本明細書中で使用するAurora媒介病または疾患との用語は、Auroraが役割を果たすことが公知である任意の疾患または他の有害な病気を意味する。Aurora媒介病または疾患との用語は、また、Aurora阻害剤で治療することにより軽減される疾患または病気を意味する。このような病気には、免疫応答例えば、アレルギー性またはI型超過敏反応、喘息、自己免疫疾患例えば、移植片拒絶、移植片対宿主病、関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症、神経変性疾患例えば、家族性筋萎縮性側索硬化症FALSだけでなく、固形および血液悪性腫瘍例えば、白血病およびリンパ腫が挙げられるが、これらに限定されない。本発明の化合物および薬学的に受容可能な組成物は、併用療法において使用され得ることもまた、理解される。すなわち、これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、1つ以上のほかの所望の治療または医学的手順と同時にか、その前にか、またはそれに引き続いて、投与され得る。併用レジメンにおいて使用するための治療治療剤または手順の特定の組み合わせは、所望の治療剤および/または手順の適合性、ならびに達成されることが所望される治療効果を考慮する。使用される治療剤は、同じ障害について望ましい効果を達成し得ること例えば、本発明の化合物は、尾暗示障害を処置するために使用される別の薬剤と同時に投与され得る、またはこれらは、異なる効果例えば、任意の有害な効果の制御を達成し得ることもまた、理解される。本明細書中で使用される場合、特定の疾患または状態を処置または予防するために通常投与される、さらなる治療剤は、治療されるべき疾患または状態に適切であるとして公知である。本発明の阻害剤である薬剤の例はまた、以下が挙げられるがこれらに限定されないものと組み合わせられ得る:アルツハイマー病の治療薬例えば、Aricept登録商標およびExcelon登録商標;パーキンソン病の治療薬例えば、L-DOPA/カルビドパ、エンタカポン、ロピンロール、プロミペキソール、ブロモクリプチン、ペルゴリド、トリヘキシフェンジルおよびアマンダジン;多発性硬化症MSの治療薬例えば、β-インターフェロン例えば、Avonex登録商標およびRebif登録商標、Copaxone登録商標およびミトキサントロン;喘息の治療薬例えば、アルブテロールおよびSingulair登録商標;精神分裂病の治療薬例えば、ジプレキサ、リスパダール、セロクエルおよびハロペリドール;抗炎症薬例えば、コルチコステロイド、TNF遮断薬、IL-1RA、アザチオプリン、シクロホスファミドおよびスルファサラジン;免疫調節薬または免疫抑制薬例えば、サイクロスポリン、タクロリムス、ラパマイシン、ミコフェノール酸モフェチル、インターフェロン、コルチコステロイド、シクロホスファミド、アザチオプリンおよびスルファサラジン;神経栄養因子例えば、アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、MAO阻害剤、インターフェロン、抗痙攣薬、イオンチャンネル遮断薬、リルゾールおよび抗パーキンソン病薬;循環器病の治療薬例えば、β-遮断薬、ACE阻害剤、利尿薬、硝酸塩、カルシウムチャンネル遮断薬およびスタチン;肝臓病の治療薬例えば、コルチコステロイド、コレステラミン、インターフェロンおよび抗ウイルス薬;血液障害の治療薬例えば、コルチコステロイド、抗白血病薬および成長因子;ならびに免疫不全疾患の治療薬γ-グロブリン。本発明の組成物中に存在するさらなる治療剤の量は、唯一の活性薬剤としてこの治療剤を含有する組成物において通常投与される量以下である。好ましくは、本開示の組成物中のさらなる治療剤の量は、唯一の治療活性薬剤としてこの薬剤を含有する組成物中に通常存在する量の、約50~100の範囲である。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物はまた、移植可能な医療デバイス例えば、プロテーゼ、人工弁、脈管移植片、ステントおよびカテーテルをコーティングするための組成物に組み込まれ得る。従って、本発明は、別の局面において、移植可能なデバイスをコーティングするための組成物を包含し、この組成物は、本明細書中の上記ならびにクラスおよびサブクラスで一般的に記載されたような本発明の化合物、およびこの移植可能なデバイスをコーティングするために適切なキャリアを含有する。なお別の局面において、本発明は、本明細書中の上記ならびにクラスおよびサブクラスで一般的に記載されたような本発明の化合物、およびこの移植可能なデバイスをコーティングするために適切なキャリアを含有する組成物でコーティングされた、移植可能なデバイスを包含する。例えば、脈管ステントは、再狭窄傷害後の脈管壁の再狭小化を克服するために使用されている。しかし、ステントまたは他の移植可能なデバイスを使用する患者は、血餅の形成または血小板の活性化の危険を有する。これらの望ましくない影響は、キナーゼ阻害剤を含有する、薬学的に受容可能な組成物でデバイスを予めコーティングすることによって、防止または改善され得る。適切なコーティングおよびコーティングされた移植可能なデバイスの一般的調製は、米国特許第6,099,562号;同第5,886,026号;および同第5,304,121号に記載されている。コーティングは、代表的に、生体適合性のポリマー材料例えば、ヒドロゲルポリマー、ポリメチルジシロキサン、ポリカプロラクトン、ポリエチレングリコール、ポリ酢酸、エチレン酢酸ビニル、およびこれらの混合物である。このコーティングは、必要に応じて、フルオロシリコーン、多糖類、ポリエチレングリコール、リン脂質、またはこれらの組み合わせの適切なトップコートによってさらに覆われ、この組成物の制御放出特徴を与え得る。本発明の別の局面は、生体試料または患者におけるJAK-3、ROCKおよびAuroraの活性を阻害することに関し、この方法は、式Iの化合物またはこの化合物を含有する組成物を、患者に投与する工程、または生物学的試料と接触させる工程を包含する。用語生物学的試料とは、本明細書中で使用される場合、細胞培養物またはその抽出物;哺乳動物から得られた生検材料またはその抽出物、または血液、唾液、尿、糞便、精液、涙液、もしくは他の体液またはその抽出物が挙げられるが、これらに限定されない。生体試料におけるJAK-3、ROCKおよびAuroraキナーゼ活性の阻害は、当業者に公知の種々の目的で有用である。このような目的の例としては、輸血、器官移植、生物学的標本の貯蔵、および生物学的アッセイが挙げられるが、これらに限定されない。以下では、特定の代表的な実施態様が詳細に記述されているものの、一般式Iの別の化合物は、当業者に一般に利用可能な方法により、適当な出発物質を使用して、本明細書中で一般に記述した方法に従って、調製できることが理解される。スキーム13-ブロモ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン2クロロホルム100mL中のアザインドール14g、0.025molを0°Cまで冷却した。クロロホルム20mL中の臭素を滴下し、得られた混合物を0°Cで、1時間撹拌した。得られた懸濁液を0.5NHClで希釈し、水層を0.5NNaOHで塩基性にし、そして固形物を濾過して、4g82の粗生成物2を得、これを、次の工程で、直接使用した。3-ブロモ-1-トルエン-4-スルホニル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン3無水THF20mL中の23g、0.015molを-78°Cまで冷却し、そしてn-BuLiヘキサン中で2.5M、6.7mL、0.167molを滴下した。15分間撹拌した後、THF5mL中の塩化トシルを滴下した。冷却浴を取り除き、その反応混合物を、室温で、1時間撹拌した。エーテルで抽出し、有機相をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、そして真空中で濃縮し、白色固形物を得、これを、シリカパッド70EtOAc;30ヘキサンに通して、4.65g84の3を得た。3-4,4,5,5-テトラメチル-[1,3,2]ジオキサボロラン-2-イル-1-トルエン-4-スルホニル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン43850mg、0.0024molをDME20mLに溶解し、そしてピナコールボラン921mg、0.0036mol、Pd2Cl2dppf2197mg、0.24mmolおよびKOAc713mg、0.00726molを加え、その混合物を、90°Cで、18時間撹拌し還流した。酢酸エチルで希釈し、有機相をブラインで洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、そして真空中で濃縮した。その残渣をフラッシュクロマトグラフィー20EtOAc/80ヘキサンにかけて、900mg99の所望生成物4を得た。3-2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル-1-トルエン-4-スルホニル-1H-ピロロ[2、3b]ピリジン5DME20mL中のボロン酸エステル4900mg、0.0023mol、4-クロロ-2-チオメチルピリミジン341mg、0.0029mol、PdPh3P4260mg、0.23mmolおよび2M炭酸ナトリウム3.4mL、0.0068molの混合物を、窒素下にて、18時間還流した。酢酸エチルで希釈し、有機相をブラインで洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、そして真空中で濃縮した。その残渣をフラッシュクロマトグラフィー40EtOAc/60ヘキサンにかけて、460mg51の所望生成物5を得た。3-2-メタンスルホニル-ピリミジン-4-イル-1-トルエン-4-スルホニル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン6ピリミジン5460mg、0.0012molをメタノール-水1:120mLに溶解し、次いで、オキソン2.14g、0.0035molを加え、その反応物を18時間還流した。真空中でメタノールを除去し、そして水相を酢酸エチルで抽出した。有機相をブラインで洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、そして真空中で濃縮した。その残渣をフラッシュクロマトグラフィー40EtOAc/60ヘキサンにかけて、160mg32の所望生成物6を得た。LCMSES=428.9。ベンジル-[4-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル-ピリミジン-2-イル]-アミン7620mg、0.047mmolおよびベンジルアミン0.007mL、0.061mmolのエタノール1mL溶液を、封管中にて、80°Cで、18時間加熱した。溶媒を蒸発させ、そして粗生成物を分取TLC50EtOAc/50ヘキサンで精製して、20mgの生成物を得、これを、4時間にわたって、メタノール中の3NNaOH2mLで脱保護した。3NHCl2mLを加え、そして乾燥状態まで蒸発させた。逆相HPLC0.1TFA20mL/分と共に、20~70MeCN-水にかけると、10mg75の7が得られた。3-6-クロロ-ピリミジン-4-イル-1-トルエン-4-スルホニル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン8ボロネート40.11g、0.276mmol、4,6-ジクロロピリミジン0.049g、0.331mmol、触媒PdPPh34および過剰の炭酸カリウムのDMF溶液を、電子レンジ中にて、160°Cで、5分間加熱して、TLC20EtOAc:ヘキサンにより、生成物に変換した。その反応物をEtOAc/H2Oの間で分配し、抽出し、真空ストリッピングし、そしてシリカカラム溶離液:5EtOAc:ヘキサンで精製して、収率33で、白色固形物として、80.035gを得た。1-{4-[6-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル-ピリミジン-4-イル]-[1,4]ジアゼパン-1-イル}-エタノン980.035g、0.091mmol、N-アセチル-ホモピペリジン0.025g、0.181mmol、過剰の炭酸カリウムのDMF溶液を、80°Cで加熱すると、5分後、色の変化が起こった。LC/MSおよびTLCにより、15分後、トシルで保護した生成物への変換が示された。その反応物に6NNaOH1mLおよびメタノール1mlを加えると、LC/MSM1=337により、トシル基が直ちに除去された。この反応物をEtOAc/H2Oの間で分配し、そして抽出した。粗生成物を分取HPLCで精製して、収率73で、透明油状物としてた、90.022gを得た。ベンジル-2-クロロ-ピリミジン-4-イル-アミン102,4-ジクロロピリミジン0.15g、1.0mmol、ベンジルアミン0.109mol、1.0mmolのTHF溶液にDIPEA0.526mol、3.0mmolを加え、その反応物を、還流状態で、2時間加熱すると、TLC5メタノール:塩化メチレンにより、レギオ異性体の4:1混合物望ましいもの:望ましくないものが得られた。この反応物を真空ストリッピングし、そしてシリカカラム溶離液:2メタノール:塩化メチレンで精製して、収率54で、0.12g0.548mmolの所望生成物10を得た。LC/MSM1=220ベンジル-6-クロロ-ピリミジン-4-イル-アミン12純粋な4,6-ジクロロピリミジン1.0g、6.76mmolにベンジルアミン0.697ml、6.76mmolを加えると、激しい反応が起こり、色が変わった。その反応物を塩化メチレンでゆっくりと希釈すると、白色沈殿物が得られた。トリエチルアミン1mLを加え、そしてTLCにより、生成物への変換が示された5MeOH:塩化メチレン。この反応物をシリカに直接装填し、精製して溶離液:2MeOH:塩化メチレン、収率79で、黄色ワックスとして、1.17g5.32mmolの12を得た。ベンジル-[2-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル-ピリミジン-4-イル]-アミン1140.36g、0.09mol、100.028g、0.108mmol、2.0MNa2CO30.108ml、0.271mmolおよび触媒PdCl2PPh32のDMSO1mL溶液を、電子レンジにて、160°Cで、5分間加熱すると、LC/MSM1=456により、トシルで保護した生成物への変換が起こった。その反応物にNaOtBu.026g、0.271mmolを加え、そして電子レンジにて、160°Cで、5分間加熱すると、生成物11に完全に変換された、この反応物を濾過し、そして分取HPLCで精製して、収率11で、白色固形物として、0.0032gの11を得た。11について記述したようにして、最終生成物13を形成し、白色固形物として、0.012g0.039mmolの13を得た。スキーム25-H-アザインドールピリミジンおよびピリジン類似物の合成3-2-クロロ-ピリジン-4-イル-1-トルエン-4-スルホニル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン14DME2mL中のアザインドール380mg、0.23mmol、2-クロロピリジン-4-ボロン酸41mg、0.27mmol、PdPh3P420mg、0.11mmolおよび2M炭酸ナトリウム.34mL、0.68mmolの混合物を、160°Cで、窒素下にて、15分間にわたって、高いマイクロ波にかけた。酢酸エチルで希釈し、有機相をブラインで洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、そして真空中で濃縮した。その残渣をフラッシュクロマトグラフィー40EtOAc/60ヘキサンにかけて、60mg68の所望生成物14を得た。この2-クロロピリジンは、例えば、マイクロ波反応において、250°Cで、30分間にわたって、ベンジルアミンで置き換えることができ、続いて、脱保護して、化合物15を得た。1-5-ブロモ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル-エタノン167-アザインドール132.16g、0.011molを乾燥DCM75mLに溶解した。その溶液に三塩化アルミニウム4.36g、0.0327molを加え、この反応混合物を、室温で、1時間撹拌した。この混合物に、室温で、18時間にわたって、塩化アセチル1.16mL、0.0164molを滴下した。この反応物に、1時間にわたって、メタノール20mLを加えた。真空中で濃縮し、そして水-EtOAc混合物に懸濁した。EtOAcで抽出し、そして有機物を乾燥して、真空中で濃縮した後、2.37g91の化合物14を得た。1-[5-ブロモ-1-トルエン-4-スルホニル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル]-3-ジメチルアミノ-プロペノン17NaH263mg、0.0104molの乾燥THF懸濁液に、0°Cで、THF中の162.37g、0.01molをゆっくりと加えた。0°Cで15分間撹拌し、次いで、THF中の塩化p-トルエンスルホニル2.27g、0.012molを加え、その反応混合物を、室温で、18時間撹拌した。水でクエンチし、そして酢酸エチルで抽出した。有機層を乾燥し、そして真空中で濃縮して、3.37gの固形残渣を得、これを、次の工程で、直接使用した。上記中間体をDMF-DMA5.7mL、0.0428molと混合し、そして100°Cで、22時間加熱した。真空中で濃縮し、そしてフラッシュクロマトグラフィー60EtOAc/40ヘキサンにかけて、3.37g17から76の所望生成物15を得た。6-5-ブロモ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル-1H-ピリミジン-2-チオン18ナトリウム175mg、0.0076molの新たに調製したエタノール18mL溶液に、化合物171.0g、0.0022molおよびチオ尿素187mg、0.0025molを連続して加えた。その混合物を、4時間にわたって、還流状態まで加熱した。溶媒を除去し、その残渣を水8mLに溶解した。その溶液を1NHClで中和し、そして酢酸エチルで抽出した。有機相を乾燥し、そして真空中で濃縮して、570mg75の技術的に清浄な18を得た。5-ブロモ-3-2-メチルスルファニル-ピリミジン-4-イル-1-トルエン-4-スルホニル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン1918565mg、0.0018mol、酢酸ナトリウム526mg、0.0039mol、ヨウ化メチル0.126mL、0.0020molのエタノール-THF9:115mL懸濁液を、2時間にわたって、還流状態まで加熱した、室温まで冷却し、そして濾過した。クロマトグラフィー70EtOAc-30ヘキサンにかけると、48mg9のチオメチル中間体が得られた。トシル化すると、49mg70の所望化合物19が得られた。ベンジル-[4-5-ブロモ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル-ピリミジン-2-イル]-アミン20この化合物は、スキーム1に従ったオキソン酸化およびベンジルアミン置換によって、19から調製できた。スキーム35-置換アザインドールピリミジンおよびピリジン類似物の合成5-ブロモ-1-第三級ブチル-ジメチル-シラニル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン19NaH200mg、0.0078molの乾燥DMF15mL懸濁液に、0°Cで、DMF5mL中のアザインドール131.36g、0.007molを加えた。0°Cで10分間撹拌し、DMF3mL中のTBDMSClを加え、そして得られた混合物を一晩撹拌した。EtOAcを吸収させ、そして水、ブラインで洗浄した。有機層を乾燥し、そして真空中で濃縮して、油状物を得、これを、さらに精製することなく、次の工程に直接使用した。1-第三級ブチル-ジメチル-シラニル-5-ピリジン-3-イル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン20191.77g、0.0057mol、3-ジエチルピリジルボラン1、0g、0.0068molのDME80mL溶液に、窒素下にて、PdCl2Ph3P2320mg、0.455mmolおよび2M炭酸ナトリウム水溶液8.5mL、0.017molを加えた。その反応混合物を3時間還流した。室温まで冷却し、酢酸エチルで希釈し、そしてブラインで洗浄した。有機層を乾燥し、そして濃縮して、油状物を得、これを、フラッシュクロマトグラフィー30EtOAc-70ヘキサンにかけて、1g57の所望物質20を得た。3-ブロモ-1-第三級ブチル-ジメチル-シラニル-5-ピリジン-3-イル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン21201.0g、0.0032molおよびピリジン0.314mL、0.0039molのCHCl330mL撹拌溶液に、0°Cで、臭素0.166mL、0.0032molのCCl41mL溶液を滴下した。その反応混合物を、0°Cで、1時間撹拌し、次いで、炭酸水素ナトリウム-チオ硫酸ナトリウム混合物1:110mLで中和した。有機層を分離し、ジクロロメタン3×10mLでさらに抽出し、合わせた有機物を乾燥し、そして真空中で濃縮した。その残渣をフラッシュクロマトグラフィー30EtOAc-70ヘキサンにかけて、0.97g78の所望物質21を得た。5-ピリジン-3-イル-3-4,4,5,5-テトラメチル-[1,3,2]ジオキサボロラン-2-イル-1-トルエン-4-スルホニル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン22化合物21は、例えば、10HClで脱シリル化でき、例えば、NaHおよび塩化p-トルエンスルホニルでトシル化できた。化合物22は、スキーム1における化合物4のものと同じプロトコルを使用して、調製できた。3-2-メタンスルホニル-ピリミジン-4-イル-5-ピリジン-3-イル-1-トルエン-4-スルホニル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン24化合物24は、スキーム1における化合物6のものと同じプロトコルを使用して、調製できた。3-6-クロロ-ピリミジン-4-イル-5-ピリジン-3-イル-1-トルエン-4-スルホニル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン25化合物25は、スキーム1における化合物8のものと同じプロトコルを使用して、調製できた。3-2-クロロ-ピリジン-4-イル-5-ピリジン-3-イル-1-トルエン-4-スルフェニル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン26化合物26は、スキーム2における化合物14のものと同じプロトコルを使用して、調製できた。スキーム42-メトキシ-4-[1-トルエン-4-スルホニル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル]-ベンゾニトリル29チューブに、炭酸ナトリウム61.8mg、583μmolおよびテトラキストリフェニルホスフィンパラジウム08.3mg、7.2、molと共に、ボロン酸2835.4mg、200mol、およびトシルで保護したアザインドール365.5mg、194μmolを入れた。水323mgおよびエチレングリコールジメチルエーテル848mgを加え、その混合物を脱酸素化した。このチューブを密封し、そして磁気撹拌しつつ、マイクロ波照射を利用して、10分間にわたって、160°Cまで加熱した。粗生成物を酢酸エチルおよび水で抽出した。有機物をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮して、粗生成物83mgを得た。この粗製物をフラッシュクロマトグラフィーこれは、1:1の酢酸エチル/ヘキサン~100酢酸エチル~メタノール中の4/4/1の酢酸エチル/ヘキサン/7Nアンモニアの勾配で溶出するで精製して、2942mg、54および307.7mg、15を得た。2-メトキシ-4-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル-ベンゾニトリル30ジオキサン5mol中にて、1N水酸化ナトリウム200μl、2当量と共に、4.5時間還流することにより、29からトシル保護基を除去した。その反応物を濃縮し、そして酢酸エチルおよび炭酸水素ナトリウム飽和水溶液で抽出した。有機物をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮して、3030mg、100を得た。2-メトキシ-4-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル-ベンズアミド31ニトリル3010mg、40μmolをジメチルスルホキシド0.5mLに溶解した。これに、炭酸カリウム20mgおよび30過酸化水素水溶液100μlを加えた。その反応物を、15分間にわたって、およそ60°Cまで温めた。この反応物を乾燥状態まで濃縮し、そして水で倍散した。得られた沈殿物を濾過し、そして一晩真空乾燥して、3110mg、93を得た。スキーム5ボロン酸32B~32F500μmolを、アザインドール387mg、250μmolと共に、チューブに入れた。各バイアルに、炭酸ナトリウム53mg、500μmolおよびテトラキストリフェニルホスフィンパラジウム015mg、13μmolを入れた。水1mLおよびエチレングリコールジメチルエーテル2mLを加え、これらのチューブを脱酸素化し、そして密封した。これらのチューブを、マイクロ波によって、10分間にわたって、140°Cまで加熱した。それらの反応物を0°Cまで冷却し、そして水1mL中の2N塩酸でクエンチした。これらの反応物を酢酸エチルで抽出した。有機物をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮した。生成物をシリカ50酢酸エチル/ヘキサン~100酢酸エチルの勾配で精製して、33B~33Fを得た。化合物33B~33Fをメタノール20mlに溶解し、そして水1mL中にて、室温で、一晩にわたって、2N水酸化ナトリウムで処理した。それらの反応物を2N塩酸1mLで中和し、そして乾燥状態まで濃縮した。生成物をシリカゲルクロマトグラフィー50酢酸エチル/ヘキサン~100酢酸エチルの勾配またはC18質量指向massdirected逆相クロマトグラフィー15分間にわたって、0.09トリフルオロ酢酸と共に15アセトニトリル/水~0.09トリフルオロ酢酸と共に35アセトニトリル/水で精製して、生成物34B~34Fを得た。3-3-ベンジルオキシ-フェニル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン34B3-4-ベンジルオキシ-フェニル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン34C3-3,4-ジメトキシ-フェニル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン34D3-3,4,5-トリメトキシ-フェニル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン34E2-メトキシ-4-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル-フェノール34Fスキーム62-メトキシ-5-[1-トルエン-4-スルホニル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル]-ベンズアルデヒド36チューブに、炭酸ナトリウム114mg、1.08mmolおよびテトラキストリフェニルホスフィンパラジウム022mg、19μmolと共に、ボロン酸エステル35131mg、500μmolおよび3175mg、500μmolを入れた。水0.9gおよびエチレングリコールジメチルエーテル2.1gを加え、その混合物を脱酸素化した。このチューブを密封し、そして磁気撹拌しつつ、110°Cで、一晩加熱した。粗生成物を酢酸エチルおよび水で抽出した。有機物をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮して、粗生成物を得た。この粗製物をフラッシュクロマトグラフィーこれは、1:1の酢酸エチル/ヘキサン~100酢酸エチル~メタノール中の4/4/1の酢酸エチル/ヘキサン/7Nアンモニアの勾配で溶出するで精製して、3698mg、48を得た。2-メトキシ-5-[1-トルエン-4-スルホニル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル]-ベンゾニトリル37アルデヒド3698mg、241、molをテトラヒドロフラン5mLに溶解した。これに、30水酸化アンモニウム水溶液3mLおよびヨウ素79mg、313μmolを加えた。その反応物を、室温で、一晩撹拌した。この反応物を水で希釈し、そしてエーテルおよび酢酸エチルで抽出した。有機物を水10mol中の亜硫酸ナトリウム水溶液50mgで洗浄した。この有機物をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮して、3795.8mg、98を得た。2-メトキシ-5-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル-ベンゾニトリル38ニトリル3795.8mg、237μmolをジオキサン5mlに溶解し、そして2N水酸化ナトリウム水溶液250μl、500μmolで処理した。その反応物を密封し、そして2時間にわたって、還流状態まで加熱した。この反応物を乾燥状態まで濃縮し、そして酢酸エチルおよび水で抽出した。有機物をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして濃縮して、粗生成物72.3mgを得た。この粗製物を.フラッシュクロマトグラフィーこれは、1:1の酢酸エチル/ヘキサン~100酢酸エチル~メタノール中の4/4/1の酢酸エチル/ヘキサン/7Nアンモニアの勾配で溶出するで精製して、3826.7mg、45を得た。2-メトキシ-5-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル-ベンズアミド39脱トシル化ニトリル3826.7mg、107μmolをジメチルスルホキシド2.49gに溶解した。これに、炭酸カリウム32.7mg、237、molおよび30過酸化水素水85.5mgを加え、その反応物を、室温で、一晩撹拌した。この反応物を水で希釈し、そして得られた沈殿物を水、アセトニトリルおよびエーテルで洗浄して、最終生成物3925.3mg、88を得た。4-ブロモ-2-メトキシベンゾニトリル1L丸底フラスコにて、4-ブロモ-2-フルオロベンゾニトリル53.94g270mmolをTHF500mLに溶解した。ナトリウムメトキシド21.99g、407mmolを加え、その混合物を、TLCSiO2:CH2Cl2により出発物質の完全な消費が明らかとなるまで、還流状態まで加熱した。この混合物を1NHClに注ぎ、そして真空中でTHFを蒸発させた。残留している混合物をジエチルエーテルで抽出した。抽出物を乾燥しMgSO4、そしてシリカプラグで濾過した。このプラグをCH2Cl2で溶出し、その濾液を真空中で蒸発させて、白色固形物として、45.56g80の生成物を得た。4-シアノ-3-メトキシフェニルボロン酸281Lの三口丸底フラスコに、オーバーヘッド攪拌機および窒素ラインを備え付けた。このフラスコに、4-ブロモ-2-メトキシベンゾニトリル45.56g215mmol、ホウ酸とりイソプロピル64mL277mmolおよびTHF500mLを充填した。その溶液を、ドライアイス/アセトン浴にて、-78°Cまで冷却した。滴下漏斗を経由して、n-ブチルリチウム2.5M、110mL、275mmolを滴下した。その混合物を30分間撹拌し、そして2NHClを加えた。この混合物を1時間撹拌し、そして水に注いだ。この混合物をEt2Oで抽出した。その有機溶液を1NNaOHで逆抽出した。水層をEt2Oで洗浄し、そして濃HClで酸性化した。この混合物をEt2Oで抽出した。有機抽出物を乾燥しMgSO4、そして真空中で蒸発させて、白色固形物として、20.77g55の生成物を得た。スキーム7および85-クロロ-3-ヨード-ピリジン-2-イルアミン40エタノール400mL中の1-アミノ-5-クロロピリジン8.25g、64mmolおよび硫酸銀20g、64mmolの混合物にヨウ素16.28g、64mmolを加え、その混合物を、室温で、20時間撹拌した。この混合物をセライトで濾過し、そして真空中で溶媒を除去した。その残渣をDCM600mLに溶解し、そして5NaOH水溶液500mL、水およびブラインで洗浄した。有機層を乾燥し、そして真空中で濃縮して、固形残渣を得、これを、フラッシュクロマトグラフィー20EtOAc-80ヘキサンにかけて、9.8g60の40を得た。5-クロロ-2-トリエチル-シラニル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン4140の混合物9.5g、37.3mmolをDMF320mLに溶解し、トリエチルシリルアセチレン20mL、112mmol、Pd2Cl2dppf21.52g、1.9mmol、塩化リチウム1.58g、37.3mmolおよび2MNa2CO37.9mL、74.7mLを加え、その混合物を攪拌し、そして90°Cで、窒素下にて、15時間還流した。酢酸エチル-エーテル混合物1:1で希釈し、有機相をブラインで洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、そして真空中で濃縮した。その残渣をフラッシュクロマトグラフィー20EtOAc/80ヘキサンにかけて、4.37g44の所望生成物41を得た。5-クロロ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン42化合物414.37g、0.0164molをTHFに溶解した。モレキュラーシーブ3Åを10gを加え、続いて、TBAF32.75mL、0.0328を加えた。その反応混合物を、室温で、5時間撹拌した。酢酸エチルで希釈し、水、ブラインで数回洗浄し、有機層を乾燥し、そして真空中で濃縮して、油状物を得、これを、フラッシュクロマトグラフィー30EtOAc-70ヘキサンにかけて、2.3g90の所望物質42を得た。1-第三級ブチル-ジメチル-シラニル-5-クロロ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン43窒素下にて、隔壁を備え付けた封管に、42600mg、0.00396molおよび乾燥THF20mLを加え、その溶液を0°Cまで冷却した。NaH110mg、0.00435molを少しずつ加え、そして0°Cで15分間撹拌した後、TBSCl656mg、0.00435molを加えた。この隔壁をテフロン登録商標製ネジ蓋で置き換え、そして封管を、80°Cで、3時間加熱した。冷却し、塩化アンモニウム溶液で中和し、そしてヘキサンで抽出した。有機相を乾燥し、そして真空中で濃縮して、油状物を得、これを、短プラグ濾過10EtOAC-90ヘキサンにかけて、871mg82の化合物43を得た。化合物43は、化合物21についてスキーム3で先に記述したようにして、C-3で臭素化できる。化合物19は、例えば、t-BuLiでリチウム化でき、そしてDMFでクエンチして、5-ホルミルアザインドール44が得られる。化合物19はまた、パラジウム触媒例えば、PdPh3P4の存在下にて、一酸化炭素およびメタノールで処理でき、5-カルボメトキシアザインドール44が得られる。標準的な変換による、酸、第一級、第二級および第三級アミド例えば、45への官能基の相互変換。化合物44は、例えば、ウィッティヒ反応により、49のような化合物に同族体化できる。化合物19は、触媒例えば、銅またはパラジウムの存在下にて、加熱しているDMF中で、例えば、KCNでシアノ化でき、5-シアノアザインドール46が得られる。化合物19を、パラジウム触媒の存在下にて、例えば、アミンでアミノ化すると、5-アミノ化アザインドール例えば、48を得ることができる。化合物19は、例えば、スズキまたはスティルカップリングを使用して、アリール化またはヘテロアリール化でき、47のような化合物が得られる。別の局面では、他の合成スキームおよび化合物合成が提供される:スキーム9実施例A5-クロロ-3-ヨード-ピリジン-2-イルアミン1:空気冷却器を備え付けた丸底フラスコに、5-クロロピリジン-2-イルアミン26g、0.2mol、酢酸78mlおよび18mlを充填した。これに続いて、濃硫酸2.6mlを滴下し、過ヨウ素酸9.5g、0.04molおよびヨウ素20g、0.08molを少しずつ加えた。その反応混合物を、80°Cで、6時間激しく撹拌し、次いで、室温まで冷却した。この反応混合物を氷約700gに注いだ。その懸濁液のpHを、5MNaOH水溶液で、8~9に調整した。濾過により褐色固形物を除き、そしてEtOAc1.21で可溶化した。有機物を、Na2S2O3飽和水溶液、1MNaOH溶液およびブラインで洗浄した。この有機物をMgSO4で乾燥し、そして濃縮した。その残渣をシクロヘキサンから再結晶して、橙色固形物42g、80を得た。5-クロロ-3-トリメチル-シラニルエチニル-ピリジン-2-イルアミン2:250mol丸底フラスコに、窒素下にて、5-クロロ-3-ヨード-ピリジン-2-イルアミン142g、165mol、THF100mol、ヨウ化銅315mg、1.65mmolおよびPdCl2PPh321.15g、1.65mmolを充填した。トリエチルアミン70ml、0.5molおよびトリメチルシリルアセチレン30mol、0.21molを加えた。その反応混合物を、室温で、2時間撹拌した。次いで、この反応混合物を0°Cまで冷却し、そしてジエチルエーテルを加えた。その懸濁液をセライトで濾過し、そしてジエチルエーテルで十分に洗浄した。その濾液を濃縮し、シリカゲルに前吸収し、そしてカラムクロマトグラフィーこれは、溶離液として、10~100のペンタン/DCMを使用するで精製して、灰白色固形物36g、100を得た。5-クロロ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン3:カリウム第三級ブトキシド36g、320molのN-メチルピロリドン70ml溶液を、窒素下にて、80°Cまで加熱した。滴下漏斗を経由して、5-クロロ-3-トリメチル-シラニルエチニル-ピリジン-2-イルアミン236g、160molのNMP200mol溶液を滴下した。その反応混合物を、80°Cで、さらに50分間撹拌した。この反応混合物を室温まで冷却した。この反応混合物にブライン500mlを加え、そしてジエチルエーテル5×200molで抽出した。合わせた有機物をブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、そして真空中で濃縮した。その残渣をカラムクロマトグラフィーこれは、溶離液として、0~40のペンタン/EtOAcを使用するで精製し、さらに、シクロヘキサンから再結晶して、表題化合物10g、41を得た。3-ブロモ-5-クロロ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン4:5-クロロ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン310g、65mMのクロロホルム260mol氷冷溶液に、臭素3.5molのクロロホルム40mol溶液を滴下した。その反応混合物を、0°Cで、60分間撹拌した。この反応混合物を水で加水分解し、その溶液のpHを10に調整した。得られた固形物を濾過により除去し、その水溶液をジクロロメタンで抽出した。有機物を水で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、そして真空中で濃縮して、表題化合物10.5g、69を得た。3-ブロモ-5-クロロ-1-トルエン-4-スルホニル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン5:3-ブロモ-5-クロロ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン410.5g、45mmolのジメチルホルムアミド70ml氷冷溶液に、窒素下にて、水素化ナトリウム2.2g、54mmolを少しずつ加えた。30分後、その反応混合物に塩化トシル8.7g、46mmolを加え、この反応混合物を、室温で、18時間撹拌した。この反応混合物を水約150mlで加水分解し、濾過により褐色固形物を得、そして真空乾燥して、表題化合物14、8g、85を得た。5-クロロ-3-4,4,5,5-テトラメチル-[1,3,2]ジオキサボロラン-2-イル-1-トルエン-4-スルホニル-1H-[2,3-b]ピリジン6:500ml丸底フラスコに、窒素下にて、3-ブロモ-5-クロロ-1-トルエン-4-スルホニル-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン56.9g、18mmol、ビスピナコラトジボロン6.9g、27mol、PdCl2dppf21.5g、1.8mol、酢酸カリウム5.3g、54memo1およびジメトキシエタン100mlを充填した。その反応混合物を、90°Cで、18時間撹拌した。この反応混合物を酢酸エチル200molで希釈し、そしてブラインで洗浄した。有機物を硫酸マグネシウムで乾燥し、そして真空中で濃縮した。その残渣をカラムクロマトグラフィーこれは、溶離液として、0~20のペンタン/EtOAcを使用するで精製し、次いで、ペンタンで倍散して、表題化合物4g、50を得た。6-ブロモ-ピリジン-2-イル-4-クロロ-ベンジル-アミン7:マイクロ波バイアルに、4-クロロベンジルアミン700mg;5mmol;5当量および2,6-ジブロモピリジン238mg、1mmolを充填した。その反応混合物を、電子レンジにて、150°Cで、3回×10分間最大200W撹拌した。この反応混合物をジエチルエーテル50mlで希釈し、10クエン酸水溶液、炭酸水素ナトリウム飽和水溶液およびブラインで洗浄した。有機物を硫酸マグネシウムで乾燥し、そして濾過後、真空中で濃縮して、表題化合物300mg、収率100として、油状物を得た。LC/MS:299[MH]4-クロロ-ベンジル-[6-5-クロロ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジン-3-イル-ピリジン-2-イル]-アミン8:マイクロ波バイアルに、6-ブロモ-ピリジン-2-イル-4-クロロ-ベンジル-アミン300mg、1mmol、5-クロロ-3-4,4,5,5-テトラメチル-[1,3,2]ジオキサボロラン-2-イル-1-トルエン-4-スルホニル-1H-[2,3-b]ピリジン7215mg、0.5mmol、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム60mg、0.05mmol、2M水酸化ナトリウム0.75molおよびジメトキシエタン5molを充填した。その懸濁液を窒素で脱気した。その反応混合物を、電子レンジにて、130°Cで、10分間最大200W撹拌した。次いで、それを酢酸エチル60molで希釈し、ブラインで2回洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、そして濾過後、真空中で濃縮した。この化合物をフラッシュクロマトグラフィー溶離液:石油エーテル/酢酸エチル60/40で精製して、50mgのトシル保護表題化合物を得た。この残渣を、メタノールおよびテトラヒドロフランの混合物1/3mlに吸収させた。この反応混合物に1M水酸化ナトリウム溶液1mlを加え、これを、次いで、室温で、3時間撹拌した。次いで、この反応混合物を真空中で濃縮し、その残渣をメタノールで倍散した。その懸濁液を濾過して、表題化合物35mg、10を得た。表3は、特定の代表的な化合物のデータを示す。化合物の番号は、表1で示した化合物に対応している。-は、測定を行わなかったことを意味する。表3以下の表4は、特定の代表的な化合物のデータを示す。化合物の番号は、表2で示した化合物に対応している。空欄は、測定を行わなかったことを意味する。表4B生物学的データ実施例1:JAK3阻害剤アッセイ化合物を、標準的な放射活性酵素アッセイを使用して、JAK3を阻害するその化合物の能力についてスクリーニングした。本発明の化合物の段階希釈濃度は667μM~46nMの範囲を含む、1ウェル当たり1.5μLのDMSOストックを、96ウェルのポリカーボネートプレートに入れた。2μMのポリGlu4Tyrおよび10μMのATPを含む1ウェル当たり50μLのキナーゼ緩衝液100mMHEPESpH7.4、10mMのMgCl2、25mMのNaCl、1mMのDTT、および0.01ウシ血清アルブミンBSAもまた、そのプレートに加えた。反応を開始するために、2nMのJAK3酵素を含む50μLのキナーゼ緩衝液を加えた。最終的なATP濃度は、5μM[γ-33P]ATP200μCi33PATP/μmolATPPerkinElmer,Cambridge,MAであった。室温25°Cで20分後、各ウェルに50μLの20トリクロロ酢酸TCA/0.4mMATPを加えることによって、その反応を停止させた。次いで各ウェルの全内容物を、TomTekCellHarvesterを使用して、96ウェルのガラス繊維フィルタープレートに移した。洗浄後、60μLのシンチレーション流体を加え、33P取り込みを、PerkinElmerTopCountを使用して検出した。全てのデータ点に対する平均バックグラウンド値を除いた後、そのデータを、Prismソフトウェアを使用してフィットし、Kiappを得た。JAK2の阻害を、最終的なポリGlu4Tyr濃度が15μMであり、最終的なATP濃度が12μMであったことを除いて、上記のように測定した。実施例2:ROCK阻害アッセイ化合物を、標準的な共役酵素系Foxら、1998ProteinSci.7,2249を使用して、ROCKIAA6-553の活性を阻害するその化合物の能力についてスクリーニングした。反応を、100mMのHEPESpH7.5、10mMのMgCl2、25mMのNaCl、2mMのDTTおよび1.5のDMSOを含む溶液中で実施した。そのアッセイにおける最終的な基質濃度は、45μMのATPSigmaChemicals,StLouis,MOおよび200μMのペプチドAmericanPeptide,Sunnyvale,CAであった。反応は、30°Cおよび45nMのROCKIにて実施した。共役酵素系の成分の最終的な濃度は、2.5mMのホスホエノールピルビン酸、350μMのNADH、30μg/mlのピルビン酸キナーゼおよび10μg/mlの乳酸デヒドロゲナーゼであった。いくつかの化合物を、標準的な放射活性酵素アッセイを使用して、ROCKを阻害するそれらの化合物の能力についてスクリーニングした。アッセイは、100mMのHEPESpH7.5、10mMのMgCl2、25mMのNaCl、2mMのDTT、および1.5DMSOを含む溶液中で行った。そのアッセイにおける最終的な基質濃度は、13μM[γ-33P]ATP25mCi33PATP/mmolATP、PerkinElmer,Cambridge,MA/SigmaChemicals,StLouis,MOおよび27μMのミエリン塩基性タンパク質MBPであった。このアッセイにおける最終的な酵素濃度は、5nMのROCKであった。アッセイは、室温にて実施した。本発明の化合物の段階希釈10μM~2.6nMにわたる濃度を含む1.5μlのDMSOストックを、96ウェルプレートに入れた。50μlの溶液1100mMのHEPESpH7.5、10mMのMgCl2、26mM[γ-33P]ATPを、そのプレートに加えた。その反応を、50μlの溶液2100mMのHEPESpH7.5、10mMのMgCl2、4mMのDTT、54mMのMBPおよび10nMのROCKを加えることによって開始した。2時間後、その反応を、9mMのATPを含む50μLの30トリクロロ酢酸TCA,Fisherでクエンチした。クエンチされた反応物の140μLをガラス繊維フィルタープレートCorning,カタログ番号3511に移し、次いで5TCAで3回洗浄した。50μLのOptimaGoldシンチレーション流体PerkinElmerを加え、そのプレートをTopCountPerkinElmer上で計数した。全てのデータ点に対する平均バックグラウンド値を除いた後、そのデータをPrismソフトウェアを使用してフィットし、Kiappを得た。実施例3:Aurora阻害アッセイ化合物を、標準的な共役酵素系Foxら、ProteinSci.,7,pp.22491998を使用して、全長のAurora-AAA1-403活性を阻害するそれら化合物の能力をスクリーニングした。反応は、100mMのHEPESpH7.5、10mMのMgCl2、25mMのNaCl2、300μMのNADH、1mMのDTT、および3DMSOを含む溶液中で実施した。そのアッセイにおける最終的な基質濃度は、200μMのATPSigmaChemicals,StLouis,MOおよび800μMのペプチドLRRASLG,AmericanPeptide,Sunnyvale,CAであった。反応は、30°Cかつ35nMのAurora-Aにて実施した。共役酵素系の成分の最終的な濃度は、2.5mMのホスホエノールピルビン酸、200μMのNADH、60μg/mlのピルビン酸キナーゼ、および20μg/mlの乳酸デヒドロゲナーゼであった。ATPおよび目的の試験化合物を除いて、上に列挙した全ての試薬を含むアッセイストック緩衝溶液を調製した。このアッセイストック緩衝溶液60μlを、96ウェルマイクロプレート中で、0.002μM~30μMの範囲の2μlの目的の試験化合物と一緒に、30°Cで10分間インキュベートした。代表的に、12点の滴定を、娘プレートにおいて試験化合物のDMSO段階希釈1mMの化合物ストック由来を調製することにより実施した。その反応は、5μlのATP最終濃度200μMを加えることによって開始した。その反応の速度を、30°Cにて10分間にわたって、MolecularDevicesSpectramaxプレートリーダーSunnyvale,CAを使用して得た。Ki値を、コンピューター化された非線形回帰Prism3.0,GraphpadSoftware,SanDiego,CAを使用して、阻害剤の濃度の関数として速度データから決定した。Aurora-C活性は、Aurora-Cタンパク質を使用して同様の様式でスクリーニングした。Aurora-B活性は、実施例1および2に記載されるような放射活性アッセイを使用して、しかしAurora-Bタンパク質を使用してスクリーニングした。以下の表5は、特定の例示的化合物についての酵素阻害データKiを示す。化合物番号は、表1に示された化合物のものと対応する。以下の表6は、特定の例示的化合物についての酵素阻害データKiを示す。化合物番号は、表2に示された化合物のものと対応する。表5および表6において、示された酵素に対して、Aは0.5μM未満のKiを表し、Bは0.5μMと5.0μMとの間のKiを表し、そしてCは5.0μMよりも大きいKiを表す。1つより多いKi値が決定されると、平均Kiが示される。何も値が示されない場合は、そのKiは決定されていない。ROCKについては、用語酵素は、酵素結合アッセイが使用されたことを示し;用語33Pは、放射活性アッセイが使用されたことを示す。表5.表1の化合物の酵素阻害データ表6.表2の化合物の酵素阻害データ"