式Iの化合物又はその塩。[式中、Ar1はアリール及びヘテロアリールからなる基Ar1G1から選ばれ、その全てが必要により1個以上の置換基RAで置換されていてもよく、Ar1の隣接C原子に結合された2個の置換基RAが互いに連結されて、一緒にC35アルキレン橋かけ基その中の1個、2個又は3個のCH2基はO、C、S、S、S2、NH又はNにより置換されていてもよいを形成してもよく、そのアルキレンブリッジは必要により1個又は2個のC13アルキル基により置換されていてもよく、かつRAはH、F、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310炭素環、C310炭素環C13アルキル、C16アルキルO、C36アルケニルO、C36アルキニルO、C310炭素環O、C310炭素環C13アルキルO、C16アルキルS、C16アルキルS、C16アルキルS2、C310炭素環S、C310炭素環C13アルキルS、C14アルキルC、C310炭素環C、RN1RN2N、RN1RN2NC23アルキルO、RN1RN2NC、RN1RN2NS2、C16アルキルCNRN1、C16アルキルS2NRN1、C16アルキルCNRN1C13アルキル、HOC、C16アルキルOC、複素環、複素環O、複素環C13アルキル、複素環C13アルキルO、複素環C、アリール、アリールC13アルキル、アリールO、アリールC13アルキルO、ヘテロアリール、ヘテロアリールC13アルキル、ヘテロアリールO及びヘテロアリールC13アルキルOからなる基RAG1から選ばれ、夫々の炭素環及び複素環中で、CH2基は必要によりC又はCにより置換されていてもよく、かつ夫々の炭素環及び複素環は必要により1個以上のC14アルキルこれは必要により1個以上の置換基RCで置換されていてもよいで置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル、炭素環及び複素環は必要により1個以上の置換基RCで置換されていてもよく、かつ夫々の複素環は必要によりアリール又はヘテロアリールで置換されていてもよく、かつ夫々のアリール基及びヘテロアリール基は必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよく、RCはF、Cl、Br、CN、OH、C14アルキルOC37シクロアルキルO、C37シクロアルキルC13アルキルO、H2N、NH、2N、C14アルキルC、C14アルキルS2、HOC及びC14アルキルOCからなる基RCG1から選ばれ、夫々のアルキル又はシクロアルキルは必要によりF及びOHから選ばれた1個以上の置換基で置換されていてもよく、かつRN1はH、C16アルキル、C310炭素環、C310炭素環C13アルキル、C36アルケニル、C36アルキニル、複素環、複素環C13アルキル、アリール、アリールC13アルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールC13アルキルからなる基RN1G1から選ばれ、夫々の炭素環及び複素環は必要により1個以上のC14アルキルで置換されていてもよく、かつ夫々の炭素環及び複素環中で、CH2基が必要によりCにより置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル、炭素環及び複素環は必要により1個以上の置換基RCで置換されていてもよく、かつ夫々のアリール基及びヘテロアリール基は必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよく、RN2はH及びC16アルキルからなる基RN2G1から選ばれ、かつRAlkはH及びC16アルキルこれは1個以上のF原子で置換されていてもよいからなる基RAlkG1から選ばれ、かつAr2はフェニル及び5員又は6員単環式芳香族炭素環系N、O、又はSから選ばれた1個、2個又は3個のヘテロ原子を含むからなる基Ar2G1から選ばれ、前記基の全てが必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよく、かつLはF、Cl、Br、CN、OH、C14アルキル、C14アルキルO、C14アルキルS、C14アルキルS2、H2N、NH、2N及び複素環からなる基LG1から選ばれ、夫々のアルキルは必要により1個以上のF原子及び/又はOH、C13アルキルO及びCNから選ばれた置換基で置換されていてもよく、かつアリール基又はヘテロアリール基に結合された2個の置換基Lは互いに結合され、C25アルキレン橋かけ基その中で、1個又は2個のCH2基が互いに独立にO、S、NH及びNから選ばれた基により置換されていてもよいを形成してもよく、そのC25アルキレン橋かけ基は必要により1個又は2個のC13アルキル基により置換されていてもよく、かつXは直鎖C13アルキレン基これは必要によりC13アルキル及びC13アルキルOC13アルキルから選ばれた1個以上の基で置換されていてもよいからなる基XG1から選ばれ、かつ2個のアルキル置換基は互いに結合され、一緒にC15アルキレン橋かけ基その中で、1個又は2個のCH2基は互いに独立にO、S、NH又はNから選ばれた基により置換されていてもよいを形成してもよく、そのC25アルキレン橋かけ基は必要により1個又は2個のC13アルキル基により置換されていてもよく、かつYはC及びS2からなる基YG1から選ばれ、RNはH及びC13アルキルからなる基RNG1から選ばれ、TはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310炭素環、C310炭素環C13アルキル、C16アルキルO、C310炭素環O、C310炭素環C13アルキルO、C16アルキルS、C310炭素環S、C310炭素環C13アルキルS、C14アルキルC、C14アルキルS2、RN1RN2N、RN1RN2NC13アルキル、RN1RN2NCO、C14アルキルCRN2NC13アルキル、複素環、アリール及びヘテロアリールからなる基TG1から選ばれ、夫々の炭素環及び複素環中で、CH2基が必要によりCにより置換されていてもよく、かつ夫々の炭素環及び複素環が必要により1個以上のC14アルキルこれは必要により1個以上の置換基RCで置換されていてもよいで置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル、炭素環及び複素環が必要により1個以上の置換基RCで置換されていてもよく、かつ夫々のアリール基及びヘテロアリール基が必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよく、又は基T及びRNは互いに連結され、C25アルキレンこれは必要によりF、Cl、Br、OH、CN、C14アルキル、C310炭素環、C310炭素環C13アルキル、C14アルキルO、C37シクロアルキルO、C310炭素環C13アルキルO、H2N、NH、2N、C14アルキルC、C14アルキルS2、HOC及びC14アルキルOCから選ばれた1個以上の置換基で置換されていてもよいからなる基TRNG1から選ばれる基を形成してもよく、夫々のアルキル又は炭素環が必要によりRCから選ばれた1個以上の置換基で置換されていてもよい]Ar1がフェニル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ナフチル及び5員もしくは6員単環式環系又は9員もしくは10員二環式環系N、O、S、又はSr式中、r1又は2から選ばれたヘテロ原子を含み、そのヘテロ原子の少なくとも一つが芳香族環の一部であるからなる群から選ばれ、かつ前記基の全てが必要により1個以上の置換基RAで置換されていてもよく、またAr1の隣接C原子に結合された2個の置換基RAが互いに連結され、一緒にC35アルキレン橋かけ基その中で、1個、2個又は3個のCH2基がO、C、S、S、S2、NH又はNにより置換されていてもよいを形成してもよく、そのアルキレン橋かけ基が必要により1個又は2個のC13アルキル基により置換されていてもよく、かつRAが請求項1に定義されたとおりである、請求項1記載の化合物。基RAがH、F、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、C16アルキル、C310炭素環、C310炭素環C13アルキル、C16アルキルO、C36アルケニルO、C36アルキニルO、C310炭素環O、C310炭素環C13アルキルO、C16アルキルS、C310炭素環S、C310炭素環C13アルキルS、C14アルキルC、RN1RN2N、RN1RN2NC23アルキルO、RN1RN2NC、HOC、C16アルキルOC、複素環、複素環O、複素環C13アルキル、複素環C13アルキルO、複素環C、アリール、アリールC13アルキル、アリールO、アリールC13アルキルO、ヘテロアリール、ヘテロアリールC13アルキル、ヘテロアリールO及びヘテロアリールC13アルキルOからなる群から選ばれ、複素環がアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、NC14アルキルピペラジン1イル、NC14アルキルスルホニルピペラジン1イル、モルホリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルからなる群から選ばれ、又は下記の基からなる群から選ばれ、かつ、炭素環がC37シクロアルキル、インダニル及びテトラヒドロナフチルから選ばれ、かつヘテロアリールがピロリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ベンゾフラニル、インドリル、キノリニル及びインダゾリルからなる群から選ばれ、かつ夫々の複素環基及び/又は炭素環基中で、CH2基が必要によりC又はCにより置換されていてもよく、かつ夫々の炭素環基及び/又は複素環基が必要により1個以上のC13アルキルで置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル、炭素環及び複素環が必要により1個以上のF原子で置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル、炭素環及び複素環が必要により1個、2個又は3個の置換基RCで置換されていてもよく、夫々の炭素環又は複素環が必要によりアリール基又はヘテロアリール基で置換されていてもよく、かつ夫々のアリール基及びヘテロアリール基が必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよく、夫々のL、RC、RN1、RN2が請求項1に定義されたとおりである、請求項1又は2記載の化合物。Ar2がフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル及びチアゾリルからなる群から選ばれ、前記基の全てが必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよく、Lが請求項1に定義されたとおりである、請求項1から3の1項以上に記載の化合物。Xが直鎖C13アルキレン基これは必要によりC13アルキル及びC13アルキルOC13アルキルから選ばれた1個、2個又は3個の基で置換されていてもよいであり、また2個のアルキル置換基が互いに連結され、一緒にC15アルキレン橋かけ基その中で、1個又は2個のCH2基がO、S、NH又はNにより置換されていてもよいを形成してもよく、そのC15アルキレン橋かけ基が必要により1個又は2個のC13アルキル基により置換されていてもよい、請求項1から4の1項以上に記載の化合物。TがC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C37シクロアルキル、C37シクロアルキルC13アルキル、C16アルキルO、C37シクロアルキルO、C37シクロアルキルC13アルキルO、C16アルキルS、C37シクロアルキルS、C37シクロアルキルC13アルキルS、C14アルキルC、C14アルキルS2、RT1RT2N、RT1RT2NC13アルキル、RT1RT2NCO、C14アルキルCRT2NC13アルキル、複素環、フェニル及びヘテロアリールからなる群から選ばれ、夫々のシクロアルキル及び複素環中で、CH2基が必要によりCにより置換されていてもよく、かつ夫々のシクロアルキル及び複素環が必要により1個以上のC14アルキルこれは必要により1個以上の置換基RCで置換されていてもよいで置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル、シクロアルキル及び複素環が必要により1個以上の置換基RCで置換されていてもよく、かつRT1がH、C16アルキル、C36シクロアルキル、C36シクロアルキルC13アルキル、フェニル及びピリジルからなる群から選ばれ、夫々のシクロアルキルが必要により1個以上のC14アルキルで置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル及びシクロアルキルが必要により1個以上のF原子で置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル及びシクロアルキルが必要によりOH、C13アルキルO、C13アルキルC、HOC及びC14アルキルOCから選ばれた置換基で置換されていてもよく、夫々のフェニル基及びピリジル基が必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよく、RT2が基H及びC14アルキルから選ばれ、かつ複素環がアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル又はテトラヒドロピラニルであり、かつヘテロアリールがフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル及びチアゾリルからなる群から選ばれ、かつ夫々のアリール基及びヘテロアリール基が必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよく、L、RCが請求項1に定義されたとおりである、請求項1から5の1項以上に記載の化合物。請求項1から6の1項以上に記載の化合物の医薬上許される塩。必要により一種以上の不活性担体及び/又は希釈剤と一緒に、請求項1から6の1項以上に記載の一種以上の化合物又はこれらの一種以上の医薬上許される塩を含むことを特徴とする医薬組成物。請求項1から6の1項以上に記載の化合物又はその医薬上許される塩を患者に投与することを特徴とする治療を要する患者の一種以上のアセチルCoAカルボキシラーゼ酵素の活性を抑制することにより媒介される疾患又は症状の治療方法。必要により一種以上の不活性担体及び/又は希釈剤と一緒に、請求項1から6の1項以上に記載の一種以上の化合物又はこれらの一種以上の医薬上許される塩及び一種以上の付加的な治療薬を含むことを特徴とする医薬組成物。本発明の目的は新規化合物、特に新規エチン誘導体を提供することであり、これらは一種以上のアセチルCoAカルボキシラーゼ酵素に対して活性である。本発明の別の目的は新規化合物、特に新規エチン誘導体を提供することであり、これらはACC2に対して活性である。本発明の更なる目的は新規化合物、特に新規エチン誘導体を提供することであり、これらはinvitro及び/又はinvivoで一種以上のアセチルCoAカルボキシラーゼ酵素について抑制効果を有し、かつそれらを薬物として使用するのに適した薬理学的性質及び薬物動態学的性質を有する。本発明の更なる目的は新規化合物、特に新規エチン誘導体を提供することであり、これらはinvitro及び/又はinvivoで酵素ACC2について抑制効果を有し、かつそれらを薬物として使用するのに適した薬理学的性質及び薬物動態学的性質を有する。本発明の更なる目的は、特に代謝障害、例えば、肥満及び/又は糖尿病の治療のための、有効なACCインヒビターを提供することである。本発明の更なる目的は患者における一種以上のアセチルCoAカルボキシラーゼ酵素の抑制により媒介される疾患又は症状の治療方法を提供することである。本発明の更なる目的は本発明の少なくとも一種の化合物を含む医薬組成物を提供することである。本発明の更なる目的は本発明の少なくとも一種の化合物と一種以上の付加的な治療薬の組み合わせを提供することである。本発明の更なる目的は新規化合物、特にエチン誘導体の合成方法を提供することである。本発明の更なる目的は新規化合物の合成方法に適した出発化合物及び/又は中間体化合物を提供することである。本発明の更なる目的は先の記載及び以下の記載並びに実施例により当業者に明らかになる。本発明の範囲内で、以下に記載される一般式の新規化合物はアセチルCoAカルボキシラーゼの一種以上の酵素に対して抑制活性を示すことが今驚くべきことにわかった。本発明の別の局面によれば、以下に記載される一般式の新規化合物はACC2に対して抑制活性を示すことがわかった。それ故、本発明の第一の局面において、本発明は一般式の化合物その互変異性体及び立体異性体を含む、又はその塩或いはその溶媒和物もしくは水和物を提供する。式中、Ar1はアリール及びヘテロアリールからなる基Ar1G1から選ばれ、その全てが必要により1個以上の置換基RAで置換されていてもよく、Ar1の隣接C原子に結合された2個の置換基RAが互いに連結されて、一緒にC35アルキレン橋かけ基その中の1個、2個又は3個のCH2基はO、C、S、S、S2、NH又はNにより置換されていてもよいを形成してもよく、そのアルキレンブリッジは必要により1個又は2個のC13アルキル基により置換されていてもよく、かつRAはH、F、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310炭素環、C310炭素環C13アルキル、C16アルキルO、C36アルケニルO、C36アルキニルO、C310炭素環O、C310炭素環C13アルキルO、C16アルキルS、C16アルキルS、C16アルキルS2、C310炭素環S、C310炭素環C13アルキルS、C14アルキルC、C310炭素環C、RN1RN2N、RN1RN2NC23アルキルO、RN1RN2NC、RN1RN2NS2、C16アルキルCNRN1、C16アルキルS2NRN1、C16アルキルCNRN1C13アルキル、HOC、C16アルキルOC、複素環、複素環O、複素環C13アルキル、複素環C13アルキルO、複素環C、アリール、アリールC13アルキル、アリールO、アリールC13アルキルO、ヘテロアリール、ヘテロアリールC13アルキル、ヘテロアリールO及びヘテロアリールC13アルキルOからなる基RAG1から選ばれ、夫々の炭素環及び複素環中で、CH2基は必要によりC又はCにより置換されていてもよく、かつ夫々の炭素環及び複素環は必要により1個以上のC14アルキルこれは必要により1個以上の置換基RCで置換されていてもよいで置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル、炭素環及び複素環は必要により1個以上の置換基RCで置換されていてもよく、かつ夫々の複素環は必要によりアリール又はヘテロアリールで置換されていてもよく、かつ夫々のアリール基及びヘテロアリール基は必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよく、RCはF、Cl、Br、CN、OH、C14アルキルOC37シクロアルキルO、C37シクロアルキルC13アルキルO、H2N、NH、2N、C14アルキルC、C14アルキルS2、HOC及びC14アルキルOCからなる基RCG1から選ばれ、夫々のアルキル又はシクロアルキルは必要によりF及びOHから選ばれた1個以上の置換基で置換されていてもよく、かつRN1はH、C16アルキル、C310炭素環、C310炭素環C13アルキル、C36アルケニル、C36アルキニル、複素環、複素環C13アルキル、アリール、アリールC13アルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールC13アルキルからなる基RN1G1から選ばれ、夫々の炭素環及び複素環は必要により1個以上のC14アルキルで置換されていてもよく、かつ夫々の炭素環及び複素環中で、CH2基が必要によりCにより置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル、炭素環及び複素環は必要により1個以上の置換基RCで置換されていてもよく、かつ夫々のアリール基及びヘテロアリール基は必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよく、RN2はH及びC16アルキルからなる基RN2G1から選ばれ、かつRAlkはH及びC16アルキルこれは1個以上のF原子で置換されていてもよいからなる基RAlkG1から選ばれ、かつAr2はフェニル及び5員又は6員単環式芳香族炭素環系N、O、又はSから選ばれた1個、2個又は3個のヘテロ原子を含むからなる基Ar2G1から選ばれ、前記基の全てが必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよく、かつLはF、Cl、Br、CN、OH、C14アルキル、C14アルキルO、C14アルキルS、C14アルキルS2、H2N、NH、2N及び複素環からなる基LG1から選ばれ、夫々のアルキルは必要により1個以上のF原子及び/又はOH、C13アルキルO及びCNから選ばれた置換基で置換されていてもよく、かつアリール基又はヘテロアリール基に結合された2個の置換基Lは互いに結合され、C25アルキレン橋かけ基その中で、1個又は2個のCH2基が互いに独立にO、S、NH及びNから選ばれた基により置換されていてもよいを形成してもよく、そのC25アルキレン橋かけ基は必要により1個又は2個のC13アルキル基により置換されていてもよく、かつXは直鎖C13アルキレン基これは必要によりC13アルキル及びC13アルキルOC13アルキルから選ばれた1個以上の基で置換されていてもよいからなる基XG1から選ばれ、かつ2個のアルキル置換基は互いに結合され、一緒にC15アルキレン橋かけ基その中で、1個又は2個のCH2基は互いに独立にO、S、NH又はNから選ばれた基により置換されていてもよいを形成してもよく、そのC25アルキレン橋かけ基は必要により1個又は2個のC13アルキル基により置換されていてもよく、かつYはC及びS2からなる基YG1から選ばれ、RNはH及びC13アルキルからなる基RNG1から選ばれ、TはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310炭素環、C310炭素環C13アルキル、C16アルキルO、C310炭素環O、C310炭素環C13アルキルO、C16アルキルS、C310炭素環S、C310炭素環C13アルキルS、C14アルキルC、C14アルキルS2、RN1RN2N、RN1RN2NC13アルキル、RN1RN2NCO、C14アルキルCRN2NC13アルキル、複素環、アリール及びヘテロアリールからなる基TG1から選ばれ、夫々の炭素環及び複素環中で、CH2基が必要によりCにより置換されていてもよく、かつ夫々の炭素環及び複素環が必要により1個以上のC14アルキルこれは必要により1個以上の置換基RCで置換されていてもよいで置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル、炭素環及び複素環が必要により1個以上の置換基RCで置換されていてもよく、かつ夫々のアリール基及びヘテロアリール基が必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよく、又は基T及びRNは互いに連結され、C25アルキレンこれは必要によりF、Cl、Br、OH、CN、C14アルキル、C310炭素環、C310炭素環C13アルキル、C14アルキルO、C37シクロアルキルO、C310炭素環C13アルキルO、H2N、NH、2N、C14アルキルC、C14アルキルS2、HOC及びC14アルキルOCから選ばれた1個以上の置換基で置換されていてもよいからなる基TRNG1から選ばれる基を形成してもよく、夫々のアルキル又は炭素環が必要によりRCから選ばれた1個以上の置換基で置換されていてもよい。更なる局面において、本発明は一般式の化合物の調製方法及びこれらの方法における新規中間体化合物に関する。本発明の更なる局面は本発明の一般式の化合物の塩、特にその医薬上許される塩に関する。更なる局面において、本発明は必要により一種以上の不活性担体及び/又は希釈剤と一緒に、本発明の一般式の一種以上の化合物又はその一種以上の医薬上許される塩を含む、医薬組成物に関する。更なる局面において、本発明は一般式の化合物又はその医薬上許される塩を患者に投与することを特徴とするそれを要する患者の一種以上のアセチルCoAカルボキシラーゼ酵素の活性を抑制することにより媒介される疾患又は症状の治療方法に関する。本発明の別の局面によれば、一般式の化合物又はその医薬上許される塩を患者に投与することを特徴とするそれを要する患者の代謝疾患又は障害の治療方法が提供される。本発明の別の局面によれば、一般式の化合物又はその医薬上許される塩を患者に投与することを特徴とするそれを要する患者の心血管疾患又は障害の治療方法が提供される。本発明の別の局面によれば、一般式の化合物又はその医薬上許される塩を患者に投与することを特徴とするそれを要する患者の神経変性疾患もしくは障害又は中枢神経系の疾患もしくは障害の治療方法が提供される。本発明の別の局面によれば、一般式の化合物又はその医薬上許される塩を患者に投与することを特徴とするそれを要する患者の癌、悪性疾患又は腫瘍形成の治療方法が提供される。本発明の別の局面によれば、先に、また後に記載される治療方法のための薬物の製造のための一般式の化合物又はその医薬上許される塩の使用が提供される。本発明の別の局面によれば、先に、また後に記載される治療方法のための一般式の化合物又はその医薬上許される塩が提供される。更なる局面において、本発明はこのような治療を要する患者に治療有効量の一種以上の付加的な治療薬と組み合わせて治療有効量の一般式の化合物又はその医薬上許される塩を投与する工程を含む患者における一種以上のアセチルCoAカルボキシラーゼ酵素の抑制により媒介される疾患又は症状の治療方法に関する。更なる局面において、本発明は一種以上の酵素アセチルCoAカルボキシラーゼの抑制により媒介される疾患又は症状の治療又は予防のための一種以上の付加的な治療薬と組み合わせての一般式の化合物又はその医薬上許される塩の使用に関する。更なる局面において、本発明は必要により一種以上の不活性担体及び/又は希釈剤と一緒に、一般式の化合物又はその医薬上許される塩及び一種以上の付加的な治療薬を含む医薬組成物に関する。本発明のその他の局面は先に、また後に記載される明細書及び実験部分から当業者に明らかになる。特にことわらない限り、基、残基、及び置換基、特にAr1、Ar2、X、Y、RN、T、RA、RC、RN1、RN2、RAlk、L、Tは、先に、また以下に定義される。残基、置換基、又は基、例えば、RC、RN1、RN2又はLが化合物中に数回現れる場合、それらは同じ又は異なる意味を有してもよい。本発明の化合物の個々の基及び置換基の幾つかの好ましい意味が以下に示されるであろう。これらの定義のいずれか及び夫々が互いに組み合わされてもよい。Ar1Ar1G1基Ar1は先に、また後に定義される基Ar1G1から選ばれることが好ましい。Ar1G2一実施態様において、基Ar1がフェニル、ジヒドロナフチル、テトラヒドロナフチル、ナフチル及び5員もしくは6員単環式環系又は9員もしくは10員二環式環系N、O、S、又はSr式中、r1又は2から選ばれた1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含み、そのヘテロ原子の少なくとも一つが芳香族環の一部であるからなる基Ar1G2から選ばれ、前記基の全てが必要により1個以上の置換基RAで置換されていてもよく、特に前記基の全てが必要により置換基RAそして必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよく、またAr1の隣接C原子に結合された2個の置換基RAが互いに連結され、一緒にC35アルキレン橋かけ基その中で、1個、2個又は3個のCH2基がO、C、S、S、S2、NH又はNにより置換されていてもよいを形成してもよく、そのアルキレン橋かけ基が必要により1個又は2個のC13アルキル基により置換されていてもよい。Ar1G3別の実施態様において、基Ar1がフェニル、ナフチル、ピリジル、2Hピリジン2オンイル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾトリアゾリル、23ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾ13ジオキソリル、23ジヒドロベンゾ14ジオキシニル及び34ジヒドロ2Hベンゾb14ジオキセピニルからなる基Ar1G3から選ばれ、前記二環式基が二環式基の芳香族環又はヘテロ芳香族環を介して式のコアー構造のC≡C基に結合されることが好ましく、また前記単環式基及び二環式基の全てが必要により1個以上の置換基RAで置換されていてもよく、特に前記単環式基又は二環式基の全てが必要により置換基RAそして必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよい。Ar1G4別の実施態様において、基Ar1がフェニル、ナフチル、ピリジル、2Hピリジン2オンイル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、キノリニル、インドリル、ベンゾフラニル、23ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾ13ジオキソリル、23ジヒドロベンゾ14ジオキシニル及び34ジヒドロ2Hベンゾb14ジオキセピニルからなる基Ar1G4から選ばれ、前記二環式基が二環式基の芳香族環又はヘテロ芳香族環を介して式のコアー構造のC≡C基に結合されることが好ましく、また前記単環式基及び二環式基の全てが必要により1個以上の置換基RAで置換されていてもよく、特に前記単環式基又は二環式基の全てが必要により置換基RAそして必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよい。Ar1G5別の実施態様において、基Ar1が下記の基からなるAr1G5から選ばれ、夫々の環式基の右側のアステリスクは式のコアー構造のC≡C基に連結される結合を示し、また夫々の環式基の左側のアステリスク存在する場合は置換基RA又はHに連結される結合を示し、加えて前記環式基の夫々が必要により1個以上の更なる置換基RA、特に1個以上の置換基Lで置換されていてもよく、置換基RNが先に、また後に定義される。Ar1G6別の実施態様において、基Ar1が下記の基からなる基Ar1G6から選ばれ、その環式基の右側のアステリスクは式のコアー構造のC≡C基に連結される結合を示し、またその環式基の左側のアステリスクは置換基RA又はHに連結される結合を示し、加えて前記環式基が必要により1個以上の更なる置換基RA、特に1個以上の置換基Lで置換されていてもよい。基Ar1G6の員の例は以下のとおりであるが、それに限定されない。Ar1G7別の実施態様において、基Ar1が1個又は2個のN原子を含む6員芳香族環からなる基Ar1G7から選ばれ、前記環が必要により1個以上の置換基RAで置換されていてもよく、特に前記環が必要により置換基RAそして必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよい。基Ar1G7の員の例は下記の基であり、夫々の環式基の右側のアステリスクは式のコアー構造のC≡C基に連結される結合を示し、また夫々の環式基の左側のアステリスクは置換基RAに連結される結合を示し、加えて前記環式基の夫々が必要により1個以上の更なる置換基RA、特に1個以上の置換基Lで置換されていてもよい。基Ar1G7の員の好ましい例は下記の基であり、それに限定されない。RARAG1基RAは先に、また後に定義される基RAG1から選ばれることが好ましい。RAG2別の実施態様において、基RAがH、F、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、C16アルキル、C310炭素環、C310炭素環C13アルキル、C16アルキルO、C36アルケニルO、C36アルキニルO、C310炭素環O、C310炭素環C13アルキルO、C16アルキルS、C310炭素環S、C310炭素環C13アルキルS、C14アルキルC、RN1RN2N、RN1RN2NC23アルキルO、RN1RN2NC、HOC、C16アルキルOC、複素環複素環O、複素環C13アルキル、複素環C13アルキルO、複素環C、アリール、アリールC13アルキル、アリールO、アリールC13アルキルO、ヘテロアリール、ヘテロアリールC13アルキル、ヘテロアリールO及びヘテロアリールC13アルキルOからなる基RAG2から選ばれ、複素環が先に、また後に定義され、又は夫々の複素環がアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、NC14アルキルピペラジン1イル、NC14アルキルスルホニルピペラジン1イル、モルホリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルからなる群から選ばれ、又は下記の基からなる群から選ばれ、かつ、炭素環が先に、また後に定義され、又は夫々の炭素環がC37シクロアルキル、インダニル及びテトラヒドロナフチルから選ばれることが好ましく、かつヘテロアリールが先に、また後に定義され、又は夫々のヘテロアリールがピロリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ベンゾフラニル、インドリル、キノリニル及びインダゾリルからなる群から選ばれることが好ましく、かつ夫々の複素環及び炭素環中で、CH2基が必要によりC又はCにより置換されていてもよく、かつ夫々の炭素環及び複素環が必要により1個以上のC13アルキルこれは以下に定義されるように置換されていてもよいで置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル、炭素環及び複素環が必要により1個以上のFで置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル、炭素環及び複素環が必要により1個、2個又は3個の置換基RCこれらは互いに独立に先に、また後に定義される基RCG1、RCG2又はRCG3から選ばれるで置換されていてもよく、更に好ましくはRCがCl、Br、CN、OH、C13アルキルO、C36シクロアルキルO、HOC13アルキルO、H2N、NH及び2N、HOC並びにC14アルキルOCから選ばれ、かつ夫々のRN1が先に、また後に定義される基RN1G1、RN1G2又はRN1G3から選ばれ、かつ夫々のRN2が先に、また後に定義される基RN2G1又はRN2G2から選ばれ、かつ夫々の炭素環又は複素環が必要によりアリール基又はヘテロアリール基、特にフェニル又はピリジルで置換されていてもよく、かつ夫々のアリール基及びヘテロアリール基が必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよく、Lが先に、また後に定義される基LG1、LG2又はLG3から選ばれる。RAG2a別の実施態様において、基RAがC16アルキルO、C36アルケニルO、C36アルキニルO、C310炭素環O、C310炭素環C13アルキルO、C16アルキルS、C310炭素環S、C310炭素環C13アルキルS、複素環O及び複素環C13アルキルOからなる基RAG2aから選ばれ、複素環が先に、また後に定義され、又は夫々の複素環がアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、NC14アルキルピペラジン1イル、NC14アルキルスルホニルピペラジン1イル、モルホリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルからなる群から、もしくは下記の基からなる群から選ばれることが好ましく、かつ、炭素環が先に、また後に定義され、又は夫々の炭素環がC37シクロアルキル、インダニル及びテトラヒドロナフチルから選ばれることが好ましく、かつ夫々の複素環及び炭素環中で、CH2基が必要によりC又はCにより置換されていてもよく、かつ夫々の炭素環及び複素環が1個以上のC13アルキルこれは先に定義されたように置換されていてもよいで置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル、炭素環及び複素環が必要によりFから選ばれた1個以上の置換基で置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル、炭素環及び複素環が必要により1個、2個又は3個の置換基RCこれらは先に、また後に定義される基RCG1、RCG2又はRCG3から選ばれるで置換されていてもよく、更に好ましくはRCがCl、Br、CN、OH、C13アルキルO、C36シクロアルキルO、HOC13アルキルO、H2N、NH及び2N、HOC並びにC14アルキルOCから選ばれる。RAG2b別の実施態様において、基RAがC16アルキル、C310炭素環、C310炭素環C13アルキル、複素環、複素環C13アルキル、アリール、アリールC13アルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールC13アルキルからなる基RAG2bから選ばれ、複素環が先に、また後に定義され、又は夫々の複素環がアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、NC14アルキルピペラジン1イル、NC14アルキルスルホニルピペラジン1イル、モルホリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリル、ジヒドロイソインドリル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルからなる群から、もしくは下記の基からなる群から選ばれることが好ましく、かつ、炭素環が先に、また後に定義され、又は夫々の炭素環がC37シクロアルキル、インダニル及びテトラヒドロナフチルから選ばれることが好ましく、かつヘテロアリールが先に、また後に定義され、又は夫々のヘテロアリールがピロリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ベンゾフラニル、インドリル、キノリニル及びインダゾリルからなる群から選ばれることが好ましく、かつ夫々の複素環及び炭素環中で、CH2基が必要によりC又はCにより置換されていてもよく、かつ夫々の炭素環及び複素環が必要により1個以上のC13アルキルこれは以下に定義されるように置換されていてもよいで置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル、炭素環及び複素環が必要によりFから選ばれた1個以上の置換基で置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル、炭素環及び複素環が必要により1個、2個又は3個の置換基RCこれらは先に、また後に定義される基RCG1、RCG2又はRCG3から選ばれるで置換されていてもよく、更に好ましくはRCがCl、Br、CN、OH、C13アルキルO、C36シクロアルキルO、HOC13アルキルO、H2N、NH及び2N、HOC並びにC14アルキルOCから選ばれ、かつ夫々の炭素環又は複素環が必要によりアリール基又はヘテロアリール基、特にフェニル又はピリジルで置換されていてもよく、かつ夫々のアリール基及びヘテロアリール基が必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよく、Lが先に、また後に定義される基LG1、LG2又はLG3から選ばれる。RAG3別の実施態様において、基RAがF、Cl、Br、I、CN、NO2、C16アルキル、C310炭素環、C310炭素環C13アルキル、C16アルキルO、C36アルケニルO、C36アルキニルO、C14アルキルS、C310炭素環O、C310炭素環C13アルキルO、C14アルキルC、RN1RN2N、RN1RN2NC23アルキルO、RN1RN2NC、HOC、C14アルキルOC、複素環、複素環C13アルキル、複素環O、複素環C13アルキルO、複素環C、フェニル、フェニルO、フェニルC13アルキル、フェニルC13アルキルO、ヘテロアリール、ヘテロアリールC13アルキル、ヘテロアリールO及びヘテロアリールC13アルキルOからなる基RAG3から選ばれ、夫々の複素環がアゼチジニルピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、NC14アルキルピペラジン1イル、NC14アルキルスルホニルピペラジン1イル、モルホリニル、ジヒドロイソインドリル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルからなる群から、又は下記の基からなる群から選ばれ、かつ、炭素環が先に、また後に定義され、又は夫々の炭素環がC36シクロアルキル、インダニル及びテトラヒドロナフチルから選ばれることが好ましく、炭素環がC36シクロアルキルを表すことが最も好ましく、かつ夫々の炭素環、ピロリジニル及びピペリジニル中で、CH2基が必要によりC又はCにより置換されていてもよく、かつ夫々のヘテロアリールがピロリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、インドリル及びキノリニルからなる群から選ばれ、かつ夫々の炭素環又は複素環が必要により1個以上のC13アルキルこれは以下に定義されるように置換されていてもよいで置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル、炭素環及び複素環が必要によりFから選ばれた1個以上の置換基で置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル、炭素環及び複素環が必要により1個又は2個の置換基RCこれらは先に、また後に定義される基RCG1、RCG2又はRCG3から選ばれるで置換されていてもよく、更に好ましくはRCがCl、Br、CN、OH、C13アルキルO、C36シクロアルキルO、HOC13アルキルO、H2N、NH、2N、HOC及びC14アルキルOCから選ばれ、かつ夫々のRN1が基RN1G1、RN1G2又はRN1G3から選ばれ、かつ夫々のRN2が先に、また後に定義される基RN2G1又はRN2G2から選ばれ、かつ夫々の炭素環及び複素環が必要によりアリール基又はヘテロアリール基、特にフェニル又はピリジルで置換されていてもよく、かつ夫々のフェニル基及びヘテロアリール基が必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよく、Lが先に、また後に定義される基LG1、LG2又はLG3から選ばれる。RAG4別の実施態様において、基RAがF、Cl、Br、I、CN、NO2、C16アルキル、C310炭素環、C310炭素環C13アルキル、C15アルキルO、C35アルケニルO、C35アルキニルO、C310炭素環O、C310炭素環C13アルキルO、RN1RN2N、RN1RN2NC、複素環、複素環C13アルキル、複素環O、複素環C13アルキルO、複素環C、フェニル、フェニルO、フェニルC13アルキル、フェニルC13アルキルO、ヘテロアリール、ヘテロアリールC13アルキル、ヘテロアリールO及びヘテロアリールC13アルキルOからなる基RAG4から選ばれ、炭素環が先に、また後に定義され、又は夫々の炭素環がC36シクロアルキル、インダニル及びテトラヒドロナフチルから選ばれることが好ましく、炭素環がC36シクロアルキルを表すことが最も好ましく、かつ夫々の複素環がアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、NC14アルキルピペラジン1イル、NC14アルキルスルホニルピペラジン1イル、モルホリニル、ジヒドロイソインドリル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル及びテトラヒドロピラニルからなる群から、又は下記の基からなる群から選ばれ、かつ、夫々の炭素環及び複素環中で、CH2基が必要によりC又はCにより置換されていてもよく、かつ夫々のヘテロアリールがピロリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、インダゾリル、ベンゾフラニル、インドリル、及びキノリニルからなる群から選ばれ、かつ夫々の炭素環及び複素環が必要により1個以上のC13アルキルこれは以下に定義されるように置換されていてもよいで置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル、炭素環及び複素環が必要によりFから選ばれた1個以上の置換基で置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル、炭素環及び複素環が必要により1個又は2個の置換基RCこれらは先に、また後に定義される基RCG1、RCG2又はRCG3から選ばれるで置換されていてもよく、更に好ましくはRCがCl、Br、CN、OH、C13アルキルO、C36シクロアルキルO、HOC13アルキルO、H2N、NH、2N、HOC及びC14アルキルOCから選ばれ、かつ夫々のRN1が基RN1G1、RN1G2又はRN1G3から選ばれ、かつ夫々のRN2が先に、また後に定義される基RN2G1又はRN2G2から選ばれ、かつ夫々の炭素環及び複素環が必要によりアリール基又はヘテロアリール基、特にフェニル又はピリジルで置換されていてもよく、かつ夫々のフェニル基及びヘテロアリール基が必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよく、Lが先に、また後に定義される基LG1、LG2又はLG3から選ばれる。RAG5別の実施態様において、基RAがF、Cl、Br、I、CN、C15アルキル、C36シクロアルキル、C15アルキルO、C36シクロアルキルO、C36シクロアルキルC13アルキルO、RN1RN2N、フェニル、フェニルO、フェニルCH2O、ヘテロアリール、ヘテロアリールO及びヘテロアリールCH2Oからなる基RAG5から選ばれ、かつ夫々のシクロアルキルが必要により1個以上のC13アルキルこれは以下に定義されるように置換されていてもよいで置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル及びシクロアルキルが必要によりFから選ばれた1個以上の置換基で置換されていてもよく、かつ夫々のシクロアルキル基中で、CH2基が必要によりOにより置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル及びシクロアルキルが必要により1個又は2個の置換基RCRCが先に、また後に定義されるで置換されていてもよく、好ましくはRCがCl、Br、CN、OH、C13アルキルO、C36シクロアルキルO、HOC13アルキルO、H2N、NH、2N、HOC及びC13アルキルOCからなる群から選ばれ、かつ夫々のRN1が先に、また後に定義される基RN1G1、RN1G2又はRN1G3から選ばれ、好ましくはRN1がH、C16アルキル、C36シクロアルキル、C36シクロアルキルCH2及びフェニルCH2からなる群から選ばれ、夫々のシクロアルキルが必要により1個以上のC14アルキルで置換されていてもよく、また夫々のアルキル及びシクロアルキルが必要によりFから選ばれた1個以上の置換基で置換されていてもよく、また夫々のアルキル及びシクロアルキルが必要によりOH、C13アルキルO及びH2Nから選ばれた置換基で置換されていてもよく、かつ夫々のRN2が先に、また後に定義される基RN2G1又はRN2G2から選ばれ、かつヘテロアリールが先に、また後に定義され、好ましくはヘテロアリールがピロリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ベンゾフラニル、インドリル及びキノリニルからなる群から選ばれ、かつ夫々のフェニル基及びヘテロアリール基が必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよく、Lが先に、また後に定義される基LG1、LG2又はLG3から選ばれる。RAG5a別の実施態様において、基RAがC15アルキルO、C35アルケニルO、C35アルキニルO、C36シクロアルキルO及びC36シクロアルキルC13アルキルOからなる基RAG5aから選ばれ、夫々のシクロアルキルが必要により1個以上のC13アルキルこれは以下に定義されるように置換されていてもよいで置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル及びシクロアルキルが必要によりFから選ばれた1個以上の置換基で置換されていてもよく、かつ夫々のシクロアルキル基中で、CH2基が必要によりOにより置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル及びシクロアルキルが必要により1個又は2個の置換基RCRCが先に、また後に定義されるで置換されていてもよく、好ましくはRCがCl、Br、CN、OH、C13アルキルO、C36シクロアルキルO、HOC13アルキルO、H2N、NH、2N、HOC及びC13アルキルOCからなる群から選ばれる。RAG5b別の実施態様において、基RAがC15アルキル、C36シクロアルキル、フェニル及びヘテロアリールからなる基RAG5bから選ばれ、夫々のシクロアルキルが必要により1個以上のC13アルキルこれは以下に定義されるように置換されていてもよいで置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル及びシクロアルキルが必要によりFから選ばれた1個以上の置換基で置換されていてもよく、かつ夫々のシクロアルキル基中で、CH2基が必要によりOにより置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル及びシクロアルキルが必要により1個又は2個の置換基RCRCが先に、また後に定義されるで置換されていてもよく、好ましくはRCがCl、Br、CN、OH、C13アルキルO、C36シクロアルキルO、HOC13アルキルO、H2N、NH、2N、HOC及びC13アルキルOCからなる群から選ばれ、かつヘテロアリールが先に、また後に定義され、好ましくはヘテロアリールがピロリル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、ベンゾフラニル、インドリル及びキノリニルからなる群から選ばれ、かつ夫々のフェニル基及びヘテロアリール基が必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよく、Lが先に、また後に定義される基LG1、LG2又はLG3から選ばれる。先に、また後に定義されるRAに関する実施態様において、基C3nアルケニルO及びC3nアルキニルOnは整数である中の二重結合又は三重結合はその基のO原子と共役しないことが好ましいことが理解されるべきである。RAG6別の実施態様において、基RAがF、Cl、Br、I、CN、メチル、エチル、nプロピル、iプロピル、nブチル、tブチル、F3C、HOCH2CH2、下記の基からなる基RAG6から選ばれ、夫々のアルキル基並びに夫々のシクロアルキル環及び複素環が必要により1個以上のFで置換されていてもよく、かつ夫々のフェニル環及びヘテロアリール環が必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよい。RAG7別の好ましい実施態様において、基RAが下記の基からなる基RAG7から選ばれ、夫々のアルキル基又はシクロアルキル基が必要により1個以上のF原子で置換されていてもよい。RCRCG1基RCが先に、また後に定義される基RCG1から選ばれることが好ましい。RCG2別の実施態様において、基RCがF、Cl、Br、CN、OH、C14アルキルO、C36シクロアルキルO、C36シクロアルキルCH2O、H2N、NH、2N、C13アルキルC、C13アルキルS2、HOC及びC14アルキルOCからなる基RCG2から選ばれ、夫々のアルキル又はシクロアルキルが必要によりF及びOHから選ばれた1個以上の置換基で置換されていてもよい。RCG3別の実施態様において、基RCがF、Cl、Br、CN、OH、C13アルキルO、C36シクロアルキルO、H2N、NH、2N、C13アルキルC、C13アルキルS2、HOC及びC13アルキルOCからなる基RCG3から選ばれ、夫々のアルキルが必要により1個以上のF原子で置換されていてもよく、かつ/又はOHで置換されていてもよい。RN1RN1G1基RN1が先に、また後に定義される基RN1G1から選ばれることが好ましい。RN1G2別の実施態様において、基RN1がH、C16アルキル、C310炭素環、C310炭素環C13アルキル、C36アルキニル、複素環、複素環C13アルキル、フェニル、フェニルC13アルキル、ヘテロアリール及びヘテロアリールC13アルキルからなる基RN1G2から選ばれ、炭素環が先に、また後に定義され、又は夫々の炭素環がC37シクロアルキル、インダニル及びテトラヒドロフラニルから選ばれることが好ましく、かつ複素環が先に、また後に定義され、又は夫々の複素環がテトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル及びモルホリニルから選ばれることが好ましく、かつヘテロアリールが先に、また後に定義され、又はヘテロアリールがピリジル、ピリミジニル、ピラゾリル及びオキサゾリルを表すことが好ましく、かつ夫々の炭素環及び複素環が必要により1個以上のC14アルキルで置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル、炭素環、複素環ピペラジニル及びモルホリニルを含むが、必要によりFから選ばれた1個以上の置換基で置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル、炭素環、複素環ピペラジニル及びモルホリニルを含むが、必要によりOH、C13アルキルO、H2N、HOC及びC14アルキルOCから選ばれた置換基で置換されていてもよく、かつ夫々のフェニル及びヘテロアリールが必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよい。アルケニル基又はアルキニル基、例えば、アミノ基のN原子に結合された、RN1に関して、二重結合又は三重結合がそのN原子と共役しないことが好ましいことが理解されるべきである。RN1G3別の実施態様において、基RN1がH、C16アルキル、C36シクロアルキル、C36シクロアルキルCH2、複素環、複素環CH2、フェニル、フェニルCH2、ピリジル、ピリジルCH2及びオキサゾリルCH2からなる基RN1G3から選ばれ、複素環が先に、また後に定義され、又は夫々の複素環がテトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピロリジニル及びピペリジニルから選ばれることが好ましく、かつ夫々のシクロアルキル及び複素環が必要により1個以上のC14アルキルで置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル、シクロアルキル及び複素環が必要によりFから選ばれた1個以上の置換基で置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル、シクロアルキル及び複素環が必要によりOH、C13アルキルO、H2N、HOC及びC14アルキルOCから選ばれた置換基で置換されていてもよく、かつ夫々のフェニル及びヘテロアリールピリジル、ピラゾリル及びオキサゾリルを含むが、1個以上の置換基Lで置換されていてもよい。アルケニル基又はアルキニル基、例えば、アミノ基のN原子に結合された、RN1に関して、二重結合又は三重結合がそのN原子と共役しないことが好ましいことが理解されるべきである。RN2RN2G1基RN2が先に、また後に定義される基RN2G1から選ばれることが好ましい。RN2G2別の実施態様において、基RN2がH及びC14アルキルからなる基RN2G2から選ばれる。RAlkRAlkG1基RAlkが先に、また後に定義される基RAlkG1から選ばれることが好ましい。RAlkG2別の実施態様において、基RAlkがH及びC13アルキルこれは1個以上のF原子で置換されていてもよいからなる基RAlkG2から選ばれる。Ar2Ar2G1基Ar2が先に、また後に定義される基Ar2G1から選ばれることが好ましい。Ar2G2別の実施態様において、基Ar2がフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル及びチアゾリルからなる基Ar2G2から選ばれ、前記基の全てが必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよい。Ar2G3別の実施態様において、基Ar2がフェニル及びピリジルからなる基Ar2G3から選ばれ、前記基の全てが必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよい。Ar2G4別の実施態様において、基Ar2が下記の基からなる基Ar2G4から選ばれ、前記基が必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよい。LLG1基Lが先に、また後に定義される基LG1から選ばれることが好ましい。LG2別の実施態様において、基LがF、Cl、Br、CN、OH、C13アルキル、C13アルキルO、C13アルキルS、H2N、NH、2N及び複素環からなる基LG2から選ばれ、夫々のアルキルが必要により1個以上のF原子及び/又はOH、C13アルキルO及びCNから選ばれた置換基で置換されていてもよく、かつ複素環が先に、また後に定義され、又は複素環がC36シクロアルキル環1個又は2個のCH2基がO、NH、Nから選ばれた基により置換されているを表すことが好ましく、かつアリール基又はヘテロアリール基に結合された2個の置換基Lが互いに結合され、C25アルキレン橋かけ基その中の1個又は2個のCH2基が互いに独立にO、NH及びNから選ばれた基により置換されていてもよいを形成してもよく、そのC25アルキレン橋かけ基が必要により1個又は2個のC13アルキル基により置換されていてもよい。LG3別の実施態様において、基LがF、Cl、CN、OH、C13アルキル、C13アルキルO、C13アルキルS、H2N、NH、2N及び複素環からなる基LG3から選ばれ、夫々のアルキルが必要により1個以上のF原子及び/又はOH、CH3O及びCNから選ばれた置換基で置換されていてもよく、かつ複素環が先に、また後に定義され、又は複素環がC36シクロアルキル環その中で、1個又は2個のCH2基がO、NH、Nから選ばれた基により置換されているを表すことが好ましく、かつアリール基又はヘテロアリール基の隣接C原子に結合された2個の置換基Lが互いに結合され、CH2CH2O、OCH2CH2O又はOCH2O橋かけ基これは必要により1個又は2個のCH3基により置換されていてもよいを形成してもよい。XXG1基Xが先に、また後に定義される基XG1、特に直鎖C13アルキレン基これは必要によりC13アルキル及びC13アルキルOC13アルキルから選ばれた1個、2個又は3個の基で置換されていてもよく、更に好ましくは必要により独立にメチル、エチル又はメトキシメチルから選ばれた1個又は2個の基で置換されていてもよいからなる基から選ばれることが好ましく、また2個のアルキル置換基が互いに連結され、一緒にC15アルキレン橋かけ基その中で、1個又は2個のCH2基がO、S、NH又はNにより置換されていてもよいを形成してもよく、そのC15アルキレン橋かけ基が必要により1個又は2個のC13アルキル基により置換されていてもよい。XG2別の実施態様において、基Xが下記の基からなる基XG2から選ばれ、更に好ましくは下記の基からなる基XG3から選ばれる。XGC1実施態様XGC1によれば、基XがCH2これは必要により1個又は2個のC13アルキル基、好ましくは独立にメチル及びエチルから選ばれた1個又は2個の基で置換されていてもよいであり、また2個のアルキル置換基が互いに連結され、一緒にC25アルキレン橋かけ基その中で、1個又は2個のCH2基がO、S、NH又はNにより置換されていてもよいを形成してもよく、そのC15アルキレン橋かけ基が必要により1個又は2個のC13アルキル基により置換されていてもよい。この実施態様の例は下記の基である。XGC1a実施態様XGC1aによれば、基Xが下記の基であり、下記の基及び下記の基を含む。基XGC1aの好ましい例は下記の基である。XGC2別の実施態様XGC2によれば、基XがCH2CH2これは必要により1個以上のC13アルキル基、好ましくは独立にメチル及びエチルから選ばれた1個又は2個の基で置換されていてもよいであり、また2個のアルキル置換基が互いに連結され、一緒にC15アルキレン橋かけ基その中で、1個又は2個のCH2基がO、S、NH又はNにより置換されていてもよいを形成してもよく、そのC15アルキレン橋かけ基が必要により1個又は2個のC13アルキル基により置換されていてもよい。この実施態様の例は下記の基である。好ましい例は下記の基である。XGC2a実施態様XGC2aによれば、基Xが下記の基であり、下記の基を含む。及び基XGC2aの好ましい例は下記の基である。XGC3別の実施態様XGC3によれば、基XがCH2CH2CH2これは必要により1個以上のC13アルキル基、好ましくは独立にメチル及びエチルから選ばれた1個又は2個の基で置換されていてもよいであり、また2個のアルキル置換基が互いに連結され、一緒にC15アルキレン橋かけ基その中で、1個又は2個のCH2基がO、S、NH又はNにより置換されていてもよいを形成してもよく、そのC15アルキレン橋かけ基が必要により1個又は2個のC13アルキル基により置換されていてもよい。この実施態様の例は下記の基である。YYG1基Yが先に、また後に定義される基YG1から選ばれることが好ましい。YG2別の実施態様において、基YがCからなる基YG2から選ばれる。YG3別の実施態様において、基YがS2からなる基YG3から選ばれる。RNRNG1基RNが先に、また後に定義される基RNG1から選ばれることが好ましい。RNG2別の実施態様において、基RNがH、メチル及びエチルからなる基RNG2から選ばれる。TTG1基Tが先に、また後に定義される基TG1から選ばれることが好ましい。TG2別の実施態様において、基TがC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C37シクロアルキル、C37シクロアルキルC13アルキル、C16アルキルO、C37シクロアルキルO、C37シクロアルキルC13アルキルO、C16アルキルS、C37シクロアルキルS、C37シクロアルキルC13アルキルS、C14アルキルC、C14アルキルS2、RT1RT2N、RT1RT2NC13アルキル、RT1RT2NCO、C14アルキルCRT2NC13アルキル、複素環、フェニル及びヘテロアリールからなる基TG2から選ばれ、夫々のシクロアルキル及び複素環中で、CH2基が必要によりCにより置換されていてもよく、かつ夫々のシクロアルキル及び複素環が必要により1個以上のC14アルキルこれは必要により1個以上の置換基RCで置換されていてもよいで置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル、シクロアルキル及び複素環が必要により1個以上の置換基RCで置換されていてもよく、かつRCが先に、また後に定義されるRCG1、RCG2又はRCG3からなる群から選ばれ、RT1が先に、また後に定義される基RT1G1又はRT1G2から選ばれ、かつRT2が先に、また後に定義される基RT2G1又はRT2G2から選ばれ、かつ複素環が先に、また後に定義され、好ましくは複素環がアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル又はテトラヒドロピラニルであり、かつヘテロアリールがフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル及びチアゾリルからなる群から選ばれ、かつ夫々のアリール基及びヘテロアリール基が必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよい。TG3別の実施態様において、基TがC14アルキル、C36シクロアルキル、C14アルキルO、RT1RT2N、複素環、フェニル及びヘテロアリールからなる基TG3から選ばれ、夫々のシクロアルキル及び複素環中で、CH2基が必要によりCにより置換されていてもよく、かつ夫々のシクロアルキル及び複素環が必要により1個以上のC14アルキルこれは必要により1個以上の置換基RCで置換されていてもよいで置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル、シクロアルキル及び複素環が1個以上の置換基RCで置換されていてもよく、かつRCが先に、また後に定義されるRCG1、RCG2又はRCG3からなる群から選ばれ、かつRT1が先に、また後に定義される基RT1G1又はRT1G2から選ばれ、好ましくはRT1がH、C14アルキル、C36シクロアルキル又はC36シクロアルキルC13アルキルを表し、かつRT2が先に、また後に定義される基RT2G1又はRT2G2から選ばれ、好ましくはRT2がH又はC14アルキルを表し、かつ複素環が先に、また後に定義され、好ましくは複素環が下記の基からなる群から選ばれ、かつ、ヘテロアリールがフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル及びチアゾリルからなる群から選ばれ、かつ夫々のヘテロアリール基が必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよい。TG4別の実施態様において、基TがC13アルキル、C35シクロアルキル、C13アルキルO及びRT1RT2Nからなる基TG4から選ばれ、夫々のシクロアルキルが必要により1個以上のC13アルキルで置換されていてもよく、かつRT1及びRT2が互いに独立にH及びC13アルキルから選ばれる。基TG4の好ましい例はH3C、H3CO、2N、下記の基である。及びTG5別の実施態様において、基TがH3C、H2FC、HF2C、NCCH2、F3CCH2、2CF、H5C2、nプロピル、iプロピル、nブチル、iブチル、H3CCH、H3CCH、NCCH2、NCCH2CH2、シクロプロピル、シクロブチル、シクロプロピルCH2、下記の基からなる基TG5から選ばれる。H2CCH、H3CCHCH、2CCH、H2CCHCH2、HOCH2、HOCH2CH2、2CHCH、H3CCH、H3COCH2、H3COCH2CH2、H3CO、H3CCH2CO、H3CSO2CH2、TG6別の好ましい実施態様において、基TがH3C、H2FC、HF2C、NCCH2、F3CCH2、2CF、H5C2、nプロピル、iプロピル、nブチル、iブチル、H3CCH、H3CCH、NCCH2、NCCH2CH2、シクロプロピル、シクロブチル、シクロプロピルCH2、下記の基からなる基TG6から選ばれることが好ましい。TRNTRNG1別の実施態様において、基T及びRNが互いに連結され、先に、また後に定義される基TRNG1から選ばれることが好ましい基を形成する。TRNG2別の実施態様において、基T及びRNが互いに連結され、その結果、基が下記の基からなる基TRNG2から選ばれ、これらの全てが必要によりF、Cl、Br、OH、CN、C14アルキル、C36シクロアルキル、C36シクロアルキルC13アルキル、C14アルキルO、C36シクロアルキルO、C36シクロアルキルC13アルキルO、H2N、NH、2N、C14アルキルC、C14アルキルS2、HOC及びC14アルキルOCから選ばれた1個以上の置換基で置換されていてもよく、夫々のアルキル又はシクロアルキルが必要によりFから選ばれた1個以上の置換基で置換されていてもよく、また夫々のアルキル又はシクロアルキルが必要によりCl、Br、OH、CN、C13アルキルO、C36シクロアルキルO、C36シクロアルキルC13アルキルO、H2N、NH、2N、C14アルキルC、C14アルキルS2、HOC及びC14アルキルOCから選ばれた置換基で置換されていてもよい。TRNG3別の実施態様において、基T及びRNが互いに連結され、その結果、基が下記の基からなる基TRNG3から選ばれ、これらの全てが1個以上のF原子及び/又はC13アルキルで置換されていてもよい。RT1RT1G1基RT1がH、C16アルキル、C36シクロアルキル、C36シクロアルキルC13アルキル、フェニル及びピリジルからなる基RT1G1から選ばれることが好ましく、夫々のシクロアルキルが必要により1個以上のC14アルキルで置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル及びシクロアルキルが必要により1個以上のF原子で置換されていてもよく、かつ夫々のアルキル及びシクロアルキルが必要によりOH、C13アルキルO、C13アルキルC、HOC及びC14アルキルOCから選ばれた置換基で置換されていてもよく、かつ夫々のフェニル基及びピリジル基が必要により1個以上の置換基Lで置換されていてもよい。RT1G2別の実施態様において、基RT1がメチル、エチル、nプロピル、イソプロピル、HOOCCH2、H3CCO、フェニル及びピリジニルからなる基RT1G2から選ばれ、そのフェニル基及びピリジル基が1個以上の置換基Lで置換されていてもよい。RT2RT2G1基RT2がH及びC14アルキルからなる基RT2G1から選ばれることが好ましい。RT2G2別の実施態様において、基RT2がH、メチル、エチル、nプロピル及びイソプロピルからなる基RT2G2から選ばれる。本発明の好ましい下位概念の実施態様の例が下記の表に示され、夫々の実施態様の夫々の置換基が先に示された定義に従って定義され、また式の全てのその他の置換基が先に示された定義に従って定義される。式の化合物の下記の好ましい実施態様が一般式~及び~を使用して記載され、これらのあらゆる互変異性体及び立体異性体、溶媒和物、水和物並びに塩、特にこれらの医薬上許される塩が含まれる。上記式~及び~の夫々中で、基RA、L、X及びTは先に、また後に定義されるとおりであり、かつPはN又はCHであり、CHが定義されたLにより必要により置換されていてもよく、かつQはN又はCHであり、CHが定義されたLにより必要により置換されていてもよく、かつrは0、1又は2であり、かつsは0、1又は2である。本発明の上記式~及び~の好ましい実施態様が下記の表に示され、夫々の実施態様の夫々の基RA、X、T、Lが先に示された定義に従って定義され、また式の全てのその他の置換基が先に示された定義に従って定義され、またP、Q、r及びsが先に定義される。これらのあらゆる互変異性体及び立体異性体、溶媒和物、水和物並びに塩、特にこれらの医薬上許される塩が含まれる。特に好ましい化合物それらの互変異性体及び立体異性体、これらの塩、又はこれらのあらゆる溶媒和物もしくは水和物を含むが、以下の実験の節に記載される。本発明の化合物は当業者に知られており、また有機合成の文献に記載されている合成の方法を使用して得られてもよい。化合物は以下に更に充分に説明され、特に実験の節に記載される調製の方法と同様にして得られることが好ましい。一般式の化合物は下記の方法により調製し得る。一般式の化合物はハロゲン化アリール又はアリールトリフレートによるアルキンのパラジウム触媒ソノガシラ反応により調製されてもよく、Zは、例えば、Cl、Br、I又はOTfを表す脱離基である。別のアプローチにおいて、一般式の化合物がハロゲン化アリール又はアリールトリフレートによるプロピン酸のパラジウム触媒脱カルボニル化ソノガシラ反応により調製されてもよく、Zは、例えば、Cl、Br、I又はOTfを表す脱離基である。一般式の化合物はハロゲン化アリール又はアリールトリフレートによるアルキンのパラジウム触媒ソノガシラ反応により調製されてもよく、Zは、例えば、Cl、Br、I又はOTfを表す脱離基である。一般式の化合物はカップリング試薬、例えば、TBTU、HOBt又はHATUにより媒介されるアミンとカルボン酸又はカルボン酸クロリドのアミドカップリング反応により調製されてもよい。一般式の化合物はスルホニルクロリドによるアミンのスルホニル化により調製されてもよい。一般式の化合物は尿素生成反応、例えば、アミンとカルバモイルクロリド又はイソシアネートの反応により調製されてもよい。一般式の化合物はウレタン生成反応、例えば、アミンとクロロホルメートとの反応により調製されてもよい。一般式の化合物はアルキル化試薬による二級アミドのアルキル化反応により調製されてもよく、Zは脱離基、例えば、Cl、Br、I、OTf、スルホネート又はスルフェートを表す。一般式の化合物はワンポット反応でアシル化及びアルキル化工程を組み合わせる二重求電子試薬によるアミンの閉環反応により調製されてもよい。Z1は脱離基、例えば、Cl、Br又はIを表し、Z2は脱離基、例えば、Cl、Br、I、OTf、スルホネート又はスルフェートを表す。一般式の化合物はカップリング試薬、例えば、TBTU、HOBt又はHATUにより媒介されるカルボン酸とアミンのアミドカップリング反応により調製されてもよい。一般式の化合物はカップリング試薬、例えば、アゾジカルボキシレート例えば、DEAD、DIAD等及びホスフィン例えば、トリフェニルホスフィンにより媒介される芳香族アルコールとアルコールのミツノブ反応又は塩基、例えば、K2CO3もしくはNaHの存在下のフェノールと求電子試薬の求核置換反応により調製されてもよく、Zは脱離基、例えば、Cl、Br、メシレート、トシレート又はトリフレートである。一般式の化合物は求核試薬Rによるピリミジンの求核芳香族置換反応により調製されてもよく、Zは、例えば、Cl、Br、I、SCH3又はトリフレートを表す脱離基であり、かつRは求核試薬、例えば、アルコール又はアミンであり、またその反応はピリミジンのその他の位置異性体又はその他のヘテロアリールを用いて行なわれてもよい。用語及び定義本明細書で詳しく定義されない用語は開示及び状況に鑑みて当業者によりそれらに与えられる意味を与えられるべきである。しかしながら、明細書に使用されるように、以下の用語は、その逆に明記されない限り、示された意味を有し、下記の通例に従われる。この発明の一種以上の化合物、式の化合物、本発明の一種以上の化合物等という用語はそれらの互変異性体、立体異性体及びこれらの混合物並びにこれらの塩、特にこれらの医薬上許される塩、並びにこのような互変異性体、立体異性体及びこれらの塩の溶媒和物及び水和物を含む、このような化合物の溶媒和物及び水和物を含む本発明の式の化合物を表す。措置及び措置することという用語は予防措置、又は治療、即ち、治癒及び/又は一時的軽減措置の両方を含む。こうして措置及び措置することという用語は前記症状を、特に顕著な形態で、既に発生していた患者の治療措置を含む。治療措置は特別な指示の症候を軽減するための対症措置又は指示の症状を反転し、もしくは部分的に反転し、もしくはその疾患の進行を停止もしくは遅延するための原因措置であってもよい。こうして本発明の組成物及び方法は、例えば、時間の或る期間にわたる治療措置としてだけでなく、慢性治療に使用されてもよい。加えて、措置及び措置することという用語は予防措置、即ち、前記症状を発生するリスクのある患者の措置を含み、こうして前記リスクを軽減する。本発明が治療を要する患者に関する場合、それは主として哺乳類、特にヒトの措置に関する。治療有効量という用語は特別な疾患又は症状を治療又は予防し、特別な疾患又は症状の一種以上の症候を軽減、回復、又は排除し、或いは本明細書に記載された特別な疾患又は症状の一種以上の症候の発生を予防又は遅延する本発明の化合物の量を意味する。本明細書に使用される、変調されるもしくは変調している、又は変調するという用語は、特に示されない限り、本発明の一種以上の化合物による一種以上のアセチルCoAカルボキシラーゼ酵素の抑制を表す。本明細書に使用される、媒介されるもしくは媒介している、又は媒介するという用語は、特に示されない限り、特別な疾患又は症状の措置予防を含む、特別な疾患又は症状の一種以上の症候の軽減、回復、又は排除、或いは本明細書に記載された特別な疾患又は症状の一種以上の症候の発生の予防又は遅延を表す。本明細書に使用される置換されるという用語は指定された原子、基又は部分のいずれか一つ以上の水素が示された基からの選択で置換されることを意味するが、但し、その原子の通常の原子価が超えられないこと、及びその置換が許容し得る程に安定な化合物をもたらすことを条件とする。以下に定義される基、又は部分中で、炭素原子の数が基に先行してしばしば明記され、例えば、C16アルキルは1~6個の炭素原子を有するアルキル基を意味する。一般に、二つ以上のサブグループを含む基について、最後に挙げられるサブグループが基結合位置であり、例えば、置換基アリールC13アルキルはC13アルキル基これはコアー又はその置換基が結合される基に結合されるに結合されるアリール基を意味する。本発明の化合物が化学名の形態で、また式として示される場合には、不一致の場合、式が優先すべきである。アステリスクは特定されたコアー分子に連結される結合を示すために下位の式中に使用されてもよい。置換基の原子の数え方はコアー又は置換基が結合されている基に最も近い原子で始まる。例えば、3カルボキシプロピル基は下記の置換基を表す。そのカルボキシ基はプロピル基の3番目の炭素原子に結合される。1メチルプロピル、22ジメチルプロピル又はシクロプロピルメチル基は下記の基を表す。アステリスクは特定されたコアー分子に連結される結合を示すために下位の式中に使用されてもよい。基の定義において、夫々のX基、Y基及びZ基が必要により置換されていてもよい等という用語は夫々別々の基として、又は夫々構成される基の部分としての夫々の基X、夫々の基Y及び夫々の基Zが定義されたように置換されてもよいことを表す。例えば、RexがH、C13アルキル、C36シクロアルキル、C36シクロアルキルC13アルキル又はC13アルキルOを表し、夫々のアルキル基が必要により1個以上のLexで置換されていてもよい等という定義は、用語アルキルを含む前記基の夫々中で、即ち、基C13アルキル、C36シクロアルキルC13アルキル及びC13アルキルOの夫々中で、そのアルキル部分が定義されたようにLexで置換されていてもよいことを意味する。以下、二環式という用語はスピロ環式を含む。特別に示されない限り、本明細書及び特許請求の範囲中で、所定の化学式又は名称は互変異性体及び全ての立体異性体、光学異性体及び幾何異性体例えば、鏡像体、ジアステレオマー、EZ異性体等並びにこれらのラセミ体だけでなく、別々の鏡像体の異なる比率の混合物、ジアステレオマーの混合物、又は以上の形態のいずれかの混合物このような異性体及び鏡像体が存在する場合だけでなく、これらの医薬上許される塩を含む、塩並びにこれらの溶媒和物、例えば、遊離化合物の溶媒和物又はその化合物の塩の溶媒和物を含む水和物を含むべきである。医薬上許されるという表現は、理にかなった医療判断の範囲内で、過度の毒性、刺激、アレルギー反応、又はその他の問題もしくは合併症を生じないでヒト及び動物の組織と接触しての使用に適し、かつ妥当な利益/リスク比と相応するこれらの化合物、物質、組成物、及び/又は投薬形態を表すのに本明細書に使用される。本明細書に使用される医薬上許される塩は親化合物がその酸塩又は塩基塩をつくることにより変性されている開示された化合物の誘導体を表す。医薬上許される塩の例として、塩基性残基、例えば、アミンの鉱酸塩又は有機酸塩、酸性残基、例えば、カルボン酸のアルカリ塩又は有機塩等が挙げられるが、これらに限定されない。例えば、このような塩として、酢酸塩、アスコルビン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、ベシレート、重炭酸塩、重酒石酸塩、臭化物/臭化水素酸塩、エデト酸Ca/エデト酸塩、カンシラート、炭酸塩、塩化物/塩酸塩、クエン酸塩、エジシラート、エタンジスルホン酸塩、エストレート、エシレート、フマル酸塩、グルセプテート、グルコン酸塩、グルタミン酸塩、グリコール酸塩、グリコリルアルスニレート、ヘキシルレゾルシネート、ヒドラバミン、ヒドロキシマレイン酸塩、ヒドロキシナフトエ酸塩、ヨウ化物、イソチオン酸塩、乳酸塩、ラクトビオネート、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マンデル酸塩、メタンスルホン酸塩、メシレート、メチルブロミド、硝酸メチル塩、硫酸メチル塩、ムチン酸塩、ナプシレート、硝酸塩、シュウ酸塩、パモ酸塩、パントテン酸塩、フェニル酢酸塩、リン酸塩/二リン酸塩、ポリガラクツロン酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、ステアリン酸塩、塩基性酢酸塩、コハク酸塩、スルファミド、硫酸塩、タンニン酸塩、酒石酸塩、テオクル酸塩、トルエンスルホン酸塩、トリエチオダイド、アンモニウム塩、ベンザチン、クロロプロカイン、コリン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグルミン及びプロカインが挙げられる。更なる医薬上許される塩がアルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛等のような金属からのカチオンで生成し得るまたPharmaceuticalsaltsBirgeSMら著JPharmSci66119を参照のこと。本発明の医薬上許される塩は塩基性部分又は酸性部分を含む親化合物から通常の化学方法により合成し得る。一般に、このような塩はこれらの化合物の遊離酸形態又は塩基形態を水又はエーテル、酢酸エチル、エタノール、イソプロパノール、もしくはアセトニトリルのような有機希釈剤、或いはこれらの混合物中で充分な量の適当な塩基又は酸と反応させることにより調製し得る。例えば、本発明の化合物を精製又は単離するのに有益である上記酸以外の酸の塩例えば、トリフルオロ酢酸塩がまた本発明の一部を構成する。ハロゲンという用語は一般にフッ素、塩素、臭素及びヨウ素を表す。C1nアルキルという用語nは1からnまでの整数であるは、単独で、又は別の基と組み合わせて、1~n個のC原子を有する非環式、飽和、分岐又は線状炭化水素基を表す。例えば、用語C1C5アルキルは基H3C、H3CCH2、H3CCH2CH2、H3CCH、H3CCH2CH2CH2、H3CCH2CH、H3CCHCH2、H3CC2、H3CCH2CH2CH2CH2、H3CCH2CH2CH、H3CCH2CHCH2、H3CCHCH2CH2、H3CCH2C2、H3CC2CH2、H3CCHCH及びH3CCH2CHを含む。C1nアルキレンという用語nは1~nの整数であるは、単独で、又は別の基と組み合わせて、1個からn個までの炭素原子を含む非環式、直鎖又は分岐鎖の2価のアルキル基を表す。例えば、C14アルキレンという用語は、、、、2、、CH2、、、、CH2CH2、CH2、2、2CH2、CH、、CH2、、2及びCを含む。C2nアルケニルという用語は、前記基のこれらの炭素原子の少なくとも2個が二重結合により互いに結合されている場合に、少なくとも2個の炭素原子を有するC1nアルキルの定義に定義される基について使用される。例えば、C23アルケニルという用語はCHCH2、CHCHCH3、CH2CHCH2を含む。C2nアルケニレンという用語は、前記基のこれらの炭素原子の少なくとも2個が二重結合により互いに結合されている場合に、少なくとも2個の炭素原子を有するC1nアルキレンの定義に定義される基について使用される。例えば、C23アルケニレンという用語はCHCH、CHCHCH2、CH2CHCHを含む。C2nアルキニルという用語は、前記基のこれらの炭素原子の少なくとも2個が三重結合により互いに結合されている場合に、少なくとも2個の炭素原子を有するC1nアルキルの定義に定義される基について使用される。例えば、C23アルキニルという用語はC≡CH、C≡CCH3、CH2C≡CHを含む。C2nアルキニレンという用語は、前記基のこれらの炭素原子の少なくとも2個が三重結合により互いに結合されている場合に、少なくとも2個の炭素原子を有するC1nアルキレンの定義に定義される基について使用される。例えば、C23アルキニレンという用語はC≡C、C≡CCH2、CH2C≡Cを含む。単独で、又は別の基と組み合わせて使用されるC3n炭素環という用語は、3~n個のC原子を有する単環式、二環式又は三環式の飽和又は不飽和炭化水素基を表す。炭化水素基が非芳香族であることが好ましい。3~n個のC原子が1個又は2個の環を形成することが好ましい。二環式又は三環式環系の場合、環が単結合を介して互いに結合されてもよく、もしくは縮合されてもよく、又はスピロ環式もしくは橋かけ環系を形成してもよい。例えばC310炭素環という用語はC310シクロアルキル、C310シクロアルケニル、オクタヒドロペンタレニル、オクタヒドロインデニル、デカヒドロナフチル、インダニル、テトラヒドロナフチルを含む。C3n炭素環という用語がC3nシクロアルキル、特にC37シクロアルキルを表すことが最も好ましい。単独で、又は別の基と組み合わせて使用されるC3nシクロアルキルという用語nは4~nの整数であるは3~n個のC原子を有する環式、飽和、非分岐炭化水素基を表す。その環式基は単環式、二環式、三環式又はスピロ環式、最も好ましくは単環式であってもよい。このようなシクロアルキル基の例として、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロドデシル、ビシクロ321オクチル、スピロ45デシル、ノルピニル、ノルボニル、ノルカリル、アダマンチル等が挙げられる。単独で、又は別の基と組み合わせて使用されるC3nシクロアルケニルという用語nは3~nの整数であるは、3~n個のC原子その少なくとも2個が二重結合により互いに結合されているを有する環式、不飽和だが非芳香族の非分岐炭化水素基を表す。例えば、C37シクロアルケニルという用語はシクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプテニル、シクロヘプタジエニル及びシクロペンタトリエニルを含む。単独で、又は別の基と組み合わせて本明細書に使用されるアリールという用語は、6個の炭素原子を含む炭素環式芳香族単環基これは第二の5員又は6員炭素環式基これは芳香族、飽和又は不飽和であってもよいに更に縮合されてもよいを表す。アリールとして、フェニル、インダニル、インデニル、ナフチル、アントラセニル、フェナントレニル、テトラヒドロナフチル及びジヒドロナフチルが挙げられるが、これらに限定されない。単独で、又は別の基と組み合わせて本明細書に使用されるアリールという用語は、フェニル又はナフチル、最も好ましくはフェニルを表すことが更に好ましい。複素環という用語はN、O又はSrr01又は2から選ばれた飽和又は不飽和、単環式、二環式、三環式又はスピロ環式、好ましくは単環式、二環式又はスピロ環式環系これは更にカルボニル基を有してもよいを意味する。単独で、又は別の基と組み合わせて本明細書に使用される複素環という用語は、N、O又はSrから選ばれた1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含む飽和又は不飽和、更に好ましくは飽和、単環式、二環式又はスピロ環式環系これは更にカルボニル基を有してもよいを意味することが更に好ましい。複素環という用語は全ての可能な異性体形態を含むことが意図されている。このような基の例として、アジリジニル、オキシラニル、アゼチジニル、オキセタニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、アゼパニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロフラノニル、テトラヒドロピラノニル、ピロリジノニル、ピペリジノニル、ピペラジノニル、モルホリノニルが挙げられる。こうして、複素環という用語は下記の例示の構造これらは適当な原子価が維持される限り、夫々の形態がいずれかの原子に共有結合を介して結合されてもよいというような基として示されていないを含む。ヘテロアリールという用語はN、O又はSrから選ばれた1個以上のヘテロ原子を含む単環式又は多環式、好ましくは単環式又は二環式環刑を意味し、そのヘテロ原子の少なくとも1個が芳香族環の一部であり、かつ前記環系がカルボニル基を有してもよい。単独で、又は別の基と組み合わせて本明細書に使用されるヘテロアリールという用語は、N、O又Srから選ばれた1個、2個、3個又は4個のヘテロ原子を含む単環式又は二環式環系を意味することが更に好ましく、そのヘテロ原子の少なくとも1個が芳香族環の一部であり、かつ前記環系がカルボニル基を有してもよい。ヘテロアリールという用語は全ての可能な異性体形態を含むことが意図されている。こうして、ヘテロアリールという用語は下記の例示の構造これらは適当な原子価が維持される限り、夫々の形態がいずれかの原子に共有結合を介して結合されてもよいというような基として示されていないを含む。先に示された用語の多くが式又は基の定義に繰り返し使用されてもよく、夫々の場合に互いに独立に、先に示された意味の一つを有してもよい。薬理学的活性本発明の化合物の活性が下記のACC2アッセイを使用して実証し得る。分光光度384ウェルアッセイアセチルCoAカルボキシラーゼによるマロニルCoA生成はATPの消費に化学量論的に関連している。ACC2活性を対にされた乳酸塩デヒドロゲナーゼ/ピルビン酸塩キナーゼ反応を使用するACC反応中に生成されるADPを測定するNADH連結型動力学的方法で測定する。生物学的試験につき、増大された溶解性のためにN末端で128アミノ酸を欠いているヒトACC2構築物をクローニングする。次いでバキュロウイルス発現系を使用してそのタンパク質を昆虫細胞中で発現する。タンパク質精製をアニオン交換により行なう。全ての化合物を10mMの濃度までジメチルスルホキシドに溶解する。次いで適当な希釈液中のhACC2を用いて、アッセイ反応を100mMTris、10mMクエン酸三ナトリウム、25mMKHCO3、10mMMgCl2、05mgmLBSA、375mM還元Lグルタチオン、15UmL乳酸塩デヒドロゲナーゼ、05mMホスホエノールピルベート、15UmLピルビン酸塩キナーゼ、1の最終DMSO濃度での異なる濃度の化合物の最終アッセイ濃度で行なう。次いでその酵素反応をNADH、アセチルコエンザイムA及びATPの混合物の添加により開始する。次いで光学密度の減少を分光光度リーダー中で15分間にわたって25°Cで340nmの波長で測定する。夫々のアッセイミクロタイタプレートが非抑制酵素についての対照として化合物に代えてビヒクルを含むウェル及び非特異的NADH分解についての対照としてのアセチルCoAを含まないウェルを含む。その傾斜SをCTLSS100の計算に使用する。化合物は100CTLと0CTLの間の値を示すであろう。IC50値測定につき、低対照の引算後の試験化合物の存在下のサンプル傾斜Sを使用する。IC50値を非線形回帰曲線フィッティングDにより低対照の引算後の異なる用量における化合物傾斜Sから誘導する。例えば、本発明の一般式の化合物は30000nM未満、特に1000nM未満、好ましくは300nM未満のIC50値を有する。下記の表中に、本発明の化合物のIC50として表される活性が提示され、そのIC50値は前記ACC2アッセイで測定される。Exという用語は下記の実験の節の実施例番号を表す。一種以上の酵素アセチルCoAカルボキシラーゼを抑制するそれらの能力に鑑みて、本発明の一般式の化合物及びこれらの相当する塩は一種以上の酵素アセチルCoAカルボキシラーゼ、特にACC2、活性の抑制により影響され、又は媒介される全てのこれらの疾患の予防措置を含む、措置に理論的に適している。それ故、本発明は薬物としての一般式の化合物に関する。更に、本発明は患者、好ましくはヒトにおける一種以上のアセチルCoAカルボキシラーゼ酵素、特にACC2の抑制により媒介される疾患又は症状の治療及び/又は予防のための一般式の化合物の使用に関する。更に別の局面において、本発明はこのような治療を要する患者、好ましくはヒトに治療有効量の本発明の化合物、又はその医薬組成物を投与する工程を含む哺乳類における一種以上のアセチルCoAカルボキシラーゼ酵素の抑制により媒介される疾患又は症状の予防を含む、治療方法に関する。アセチルCoAカルボキシラーゼのインヒビターにより媒介される疾患及び症状は代謝及び/又は心血管及び/又は神経変性の疾患又は症状を含む。一局面によれば、本発明の化合物は真性糖尿病、特に2型糖尿病、1型糖尿病、及び糖尿病関連疾患、例えば、高血糖、メタボリック症候群、耐糖能異常、糖尿病性神経障害、糖尿病性ネフロパシー、糖尿病性網膜症、脂質異常症、高血圧、高インスリン血、及びインスリン耐性症候群、肝臓インスリン耐性血栓症を含む、大血管障害及び微小血管障害を含む、合併症を含む、高凝固性かつ血栓促進性の状態動脈及び静脈の、高血圧、冠状動脈疾患及び心不全、増大された腹部回り、高凝固性、尿酸過剰血、微量アルブミン尿を治療するのに特に適している。別の局面によれば、本発明の化合物は過剰体重、肥満臓器腹部肥満を含む、非アルコール性脂肪肝疾患及び肥満関連疾患、例えば、体重獲得又は体重維持を治療するのに特に適している。肥満及び過剰体重は一般に体格指数により特定され、これは全体脂肪と相関関係があり、疾患の相対的リスクを推定する。BMIは自乗された身長mにより割られた体重キログラムにより計算されるkgm2。過剰体重は典型的には25299kgm2のBMIと定義され、また肥満は典型的には30kgm2以上のBMIと定義される。別の局面によれば、本発明の化合物は1型糖尿病インスリン依存性真性糖尿病、またIDDMと称される及び2型糖尿病インスリン非依存性真性糖尿病、またNIDDMと称される、耐糖能異常、インスリン耐性、高血糖、膵臓ベータ細胞変性及び糖尿病の合併症例えば、大血管障害及び微小血管障害、アテローム硬化症、冠状心臓疾患、卒中、末梢血管疾患、腎症、高血圧、神経障害、及び網膜症を含む糖尿病又は糖尿病関連疾患の進行又は発生を措置予防を含む、又は遅延するのに特に適している。加えて、本発明の化合物はアテローム硬化症、冠状心臓疾患、脳血管障害、真性糖尿病、メタボリック症候群、肥満、インスリン耐性及び/又は心血管疾患を含む、一般に脂質異常症及び更に詳しくは血液及び組織中の上昇された脂質濃度、LDL、HDL及びVLDLの脱調節、特に高い血漿トリグリセリド濃度、食後の高い血漿トリグリセリド濃度、低いHDLコレステロール濃度、低いapoAリポタンパク質濃度、高いLDLコレステロール濃度、高いapoBリポタンパク質濃度を治療するのに適している。ACC抑制は食物摂取時の中枢刺激効果をもたらし得る。それ故、本発明の化合物は食事障害、例えば、神経性食欲不振を治療するのに適しているかもしれない。加えて、本発明の化合物はパーキンソン病、アルツハイマー病、低酸素症、虚血、筋萎縮性側索硬化症又はグリオーマを有する患者で神経保護効果を与え、またアルツハイマー病患者の認知スコアを改善し得る。アセチルCoAカルボキシラーゼのインヒビターにより媒介される更なる疾患及び症状は下記のものを含むが、これらに限定されない。A脂肪酸代謝の障害及びグルコース利用障害;インスリン耐性が関係する障害B脂肪肝、肝臓脂肪症、非アルコール性肝炎、非アルコール性脂肪肝炎、アルコール性肝炎、急性脂肪肝、妊娠の脂肪肝、薬物誘発肝炎、鉄貯蔵疾患、肝臓繊維症、肝硬変、肝癌、ウイルス性肝炎を含む、肝臓疾患及びそれに関連する症状C皮膚疾患及び症状並びにポリ不飽和脂肪酸と関連する疾患及び症状、例えば、湿疹、アクネ、脂腺疾患、乾癬、ケロイド瘢痕形成又は予防、粘膜脂肪酸組成に関連するその他の疾患D家族性組織球細網症、リポタンパク質リパーゼ欠乏、高リポタンパク質血、アポリポタンパク質欠乏例えば、apoCll又はapoE欠乏後の一次高トリグリセリド血又は二次高トリグリセリド血E腫瘍形成細胞増殖に関連する疾患又は症状、例えば、良性又は悪性の腫瘍、癌、腫瘍形成、転移、発癌F神経、精神又は免疫の疾患又は症状に関連する疾患又は症状G炎症反応、細胞分化及び/又はその他のACC媒介局面が関係し得るその他の疾患又は症状は、例えば、アテローム硬化症、例えば、狭心症又は心筋梗塞を含む冠状動脈硬化症、卒中、虚血性卒中及び一時的虚血性発作、末梢閉塞性疾患、血管の再狭窄又は再閉塞、慢性炎症性腸疾患、例えば、クローン病及び潰瘍性大腸炎、膵臓炎、副鼻腔炎、網膜症、虚血性網膜症、脂肪細胞腫瘍、脂肪腫性癌腫、例えば、脂肪肉腫、充実性腫瘍及び腫瘍形成、例えば、胃腸道、肝臓、胆管及び膵臓の癌腫、内分泌腺腫瘍、肺、腎臓及び尿管、生殖管の癌腫、前立腺癌、乳癌特にBRCA1転移を伴なう乳癌等これらに限定されない、ACCがアップレギュレーションされる腫瘍、急性及び慢性の骨髄増殖性疾患及びリンパ腫、血管形成、アルツハイマー病、多発性硬化症、パーキンソン病、癲癇を含む神経変性疾患、紅斑扁平皮膚炎、例えば、乾癬、尋常性座そう、PPARにより変調されるその他の皮膚疾患及び皮膚の症状、湿疹及び神経皮膚炎、皮膚炎、例えば、脂漏性皮膚炎又は光接触性皮膚炎、角膜炎及び角化症、例えば、脂漏性角化症、老人性角化症、紫外線角化症、光誘発角化症又は毛包角化症、ケロイド及びケロイド予防、細菌感染症、真菌感染症、コンジローム又は尖形コンジロームを含む、いぼウイルス感染症、例えば、ヒトB型肝炎ウイルス、C型肝炎ウイルス、西ナイルウイルス又はデングウイルス、ヒト免疫不全ウイルス、ポックスウイルス及びワクシニアウイルス、HCMV、インフルエンザA、ヒトパピローマウイルス、性病パピローマ、ウイルス性いぼ、例えば、伝染性軟属腫、白斑症、丘疹性皮膚炎、例えば、扁平苔せん、皮膚癌、例えば、基底細胞癌、メラノーマ又は皮膚T細胞リンパ腫、局所良性表皮腫瘍、例えば、角皮症、表皮系母斑、しもやけ、高血圧、多のう胞性卵巣症候群、喘息、膵のう胞性繊維症、骨関節炎、エリテマトーデス又は炎症性リウマチ疾患、例えば、慢性関節リウマチ、脈管炎、消耗病悪液質、痛風、虚血/再潅流症候群、急性呼吸困難症候群、ウイルス性疾患及び感染症、リポジストロフィー及びリポジストロフィー症状また薬物副作用を治療するため筋障害及び脂質筋障害例えば、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼI又はII欠乏であるH筋肉の形成及びやせた生体又は筋肉塊形成を含むが、これらに限定されない。毎日適用可能な一般式の用量範囲は通常患者の体重1kg当り0001~10mg、例えば、001~8mgである。夫々の投薬単位は都合良くは01~1000mg、例えば、05~500mgを含む。実際の治療有効量又は治療用量は、勿論、当業者により知られている因子、例えば、患者の年齢及び体重、投与の経路並びに疾患の重度に依存するであろう。いずれの場合にも、組み合わせは治療有効量が患者の特有の症状に基づいて送出されることを可能にする用量及び様式で投与されるであろう。医薬組成物式の化合物を投与するのに適した製剤は当業者に明らかであり、例えば、錠剤、ピル、カプセル、座薬、ロゼンジ、トローチ、溶液、シロップ、エリキシル剤、サッシェ、注射液、吸入剤及び粉末等を含む。一種以上の医薬活性化合物の含量は有利には全体としての組成物の01~90質量、例えば、1~70質量の範囲である。好適な錠剤は、例えば、式の一種以上の化合物を既知の賦形剤、例えば、不活性希釈剤、担体、崩壊剤、アジュバント、表面活性剤、バインダー及び/又は滑剤と混合することにより得られてもよい。錠剤はまた幾つかの層からなってもよい。組み合わせ治療本発明の化合物は更に一種以上、好ましくは一種の付加的な治療薬と組み合わされてもよい。一実施態様によれば、付加的な治療薬がメタボリック疾患又は症状と関連する疾患又は症状、例えば、真性糖尿病、肥満、糖尿病合併症、高血圧、高脂血症の治療に有益な治療薬の群から選ばれる。それ故、本発明の化合物は坑肥満薬食欲抑制薬を含む、血糖を下げる薬剤、坑糖尿病薬、脂質異常症を治療するための薬剤、例えば、脂質低下薬、坑高血圧薬、坑アテローム硬化症薬、坑炎症活性成分、悪性腫瘍の治療のための薬剤、坑血栓薬、心不全の治療のための薬剤及び糖尿病により生じられ、又は糖尿病と関連する合併症の治療のための薬剤からなる群から選ばれた一種以上の付加的な治療薬と組み合わされてもよい。好適な坑肥満薬として、11ベータヒドロキシステロイドデキドロゲナーゼ1インヒビター、ステアロイルCoAデサチュラーゼ1インヒビター、MCR4アゴニスト、コレシストキニンAアゴニスト、モノアミン再摂取インヒビター、シンパトミメチック薬、ベータ3アドレナリン作用アゴニスト、ドーパミンアゴニスト、メラノサイト刺激ホルモン類似体、5HT2cアゴニスト、メラニン濃縮ホルモンアンタゴニスト、レプチン、レプチン類似体、レプチンアゴニスト、ガラニンアンタゴニスト、リパーゼインヒビター、食欲抑制薬、ニューロペプチドYアンタゴニスト例えば、NPYY5アンタゴニスト、PYY336、チロミメチック薬、デヒドロエピアンドロステロン又はその類似体、グルココルチコイドアゴニスト又はアンタゴニスト、オレキシンアンタゴニスト、グルカゴン様ペプチド1アゴニスト、毛様体神経栄養因子、ヒトアグーティ関連タンパク質インヒビター、グレリンアンタゴニスト、GOATインヒビター、ヒスタミン3アンタゴニスト又は逆アゴニスト、ニューロメジンUアゴニスト、MTPApoBインヒビター例えば、腸選択的MTPインヒビター、エピオイドアンタゴニスト、オレキシンアンタゴニスト等が挙げられる。本発明の組み合わせ局面における使用に好ましい坑肥満薬として、腸選択的MTPインヒビター、CCKaアゴニスト、5HT2cアゴニスト、MCR4アゴニスト、リパーゼインヒビター、オピオイドアンタゴニスト、オレオイルエストロン、オビネピチド、プラムリンチド、テソフェンシン、レプチン、リラグルチド、ブロモクリプチン、オルリスタット、エキセナチド、AOD9604及びシブトラミンが挙げられる。好適な坑糖尿病薬として、ナトリウムグルコース共輸送体インヒビター、11ベータヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1インヒビター、ホスホジエステラーゼ10インヒビター、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ1又は2インヒビター、スルホニル尿素例えば、アセトヘキサミド、チオルプロパミド、ジアビネーゼ、グリベンクラミド、グリピジド、グリブリド、グリメピリド、グリクラジド、グリペンチド、グリキドン、グリソラミド、トラザミド、及びトルブタミド、メグリチニド、アルファアミラーゼインヒビター例えば、テンダミスタット、トレスタチン及びAL3688、アルファグルコシドヒドロラーゼインヒビター例えば、アカルボース、アルファグルコシダーゼインヒビター例えば、アジポシン、カミグリボース、エミグリテート、ミグリトール、ボグリボース、プラジマイシンQ、及びサルボスタチン、PPARガンマアゴニスト例えば、バラグリタゾン、シグリタゾン、ダルグリタゾン、エングリタゾン、イサグリタゾン、ピオグリタゾン、ロシグリタゾン及びトログリタゾン、PPARアルファ/ガンマアゴニスト例えば、CLX0940、GW1536、GW201929、GW2433、KRP297、L796449、LR90、MK0767及びSB219994、ビグアニド例えば、メトホルミン、GLP1誘導体、グルカゴン様ペプチド1アゴニスト例えば、ByettaTM、エキセンジン3及びエキセンジン4、GLP1受容体及びグルカゴン受容体コアゴニスト、グルカゴン受容体アンタゴニスト、GIP受容体アンタゴニスト、タンパク質チロシンホスファターゼ1Bインヒビター例えば、トロダスケミン、ヒルチオサールエキス、SIRT1アクチベーター例えば、レセルバトロール、ジペプチジルペプチダーゼIVインヒビター例えば、シタグリプチン、ビルダグリプチン、アログリプチン、リナグリプチン及びサキサグリプチン、インスリン分泌促進薬、GPR119アゴニスト、GPR40アゴニスト、TGR5アゴニスト、MNK2インヒビター、GOATインヒビター、脂肪酸酸化インヒビター、A2アンタゴニスト、cjunアミノ末端キナーゼインヒビター、インスリン、インスリン誘導体、迅速作用インスリン、吸入性インスリン、経口インスリン、インスリンミメチックス、グリコーゲンホスホリラーゼインヒビター、VPAC2受容体アゴニスト及びグルコキナーゼアクチベーターが挙げられる。好ましい坑糖尿病薬はメトホルミン、グルカゴン様ペプチド1アゴニスト例えば、ByettaTM、GLP1受容体及びグルカゴン受容体コアゴニスト、ナトリウムグルコース共輸送体インヒビター、11ベータヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1インヒビター及びDPPIVインヒビター例えば、シタグリプチン、ビルダグリプチン、アログリプチン、リナグリプチン及びサキサグリプチンである。本発明の化合物及び/又は必要により一種以上の付加的な治療薬と組み合わせて本発明の化合物を含む医薬組成物は運動及び/又はダイエットと連係して投与されることが好ましい。それ故、別の局面において、本発明は一種以上の酵素アセチルCoAカルボキシラーゼ、特にACC2の抑制により影響され、又は媒介される疾患又は症状、特に先に、また後に記載される疾患又は症状の治療又は予防のための先に、また後に記載される一種以上の付加的な治療薬と組み合わせての本発明の化合物の使用に関する。更に別の局面において、本発明はこのような措置を要する患者、好ましくはヒトに治療有効量の先に、また後に記載される一種以上の付加的な治療薬と組み合わせて治療有効量の本発明の化合物を投与する工程を含む患者の一種以上のアセチルCoAカルボキシラーゼ酵素の抑制により媒介される疾患又は症状の措置予防を含む方法に関する。付加的な治療薬と組み合わせての本発明の化合物の使用は同時又はずれた時間に起こってもよい。本発明の化合物及び一種以上の付加的な治療薬は一つの製剤、例えば、錠剤もしくはカプセル中に一緒に存在してもよく、又は二つの同じもしくは異なる製剤、例えば、所謂パーツのキット中に別々に存在してもよい。従って、別の局面において、本発明は必要により一種以上の不活性担体及び/又は希釈剤と一緒に、本発明の化合物及び先に、また後に記載される一種以上の付加的な治療薬を含む医薬組成物に関する。本発明の更なる局面は真菌加害と闘い、かつ/又は予防し、又は穀物に有害であるその他の有害生物、例えば、雑草、昆虫、もしくはダニを防除するための穀物保護剤としての本発明の化合物又はその塩の使用を含む。本発明の別の局面は植物病原性微生物、例えば、植物病原性真菌を防除し、かつ/又は予防するための本発明の化合物又はその塩の使用に関する。それ故、本発明の一局面は殺真菌剤、殺虫剤、殺ダニ剤及び/又は除草剤としての使用のための式の化合物又はその塩である。本発明の別の局面は一種以上の好適な担体と一緒に本発明の化合物を含む農業用組成物に関する。本発明の別の局面は一種以上の好適な担体と一緒に少なくとも一種の付加的な殺真菌剤及び/又は系統的に獲得される耐性誘発剤と組み合わせて本発明の化合物を含む農業用組成物に関する。以下の実施例は本発明を説明することを目的とするが、それを限定するものではない。周囲温度及び室温という用語は互換可能に使用され、約20°Cの温度を示す。備考原則として、1HNMR及び/又は質量スペクトルを調製された化合物について得た。Rf値を、メルクシリカゲル60F254プレート及び254nmにおける紫外線を使用して測定する。実験パート下記の略号を先に、また後に使用する。分析方法1HPLC分析カラムサンファイアーC1825μm21x50mmカラム温度60°C流量15mL分検出210500nm分析カラムXterraTMMSC1825μm46x30mmカラム温度室温流量10mL分検出210420nm分析カラムXBridgeC1817μm21x50mmカラム温度60°C流量13mL分検出210500nm分析カラムXBridgeC1835μm46x50mmカラム温度40°C流量15mL分検出210500nm分析カラムXBridgeC1825μm30x30mmカラム温度40°C流量13mL分分析カラムステーブルボンドC1835μm46x75mmカラム温度室温流量16mL分検出230254nm分析カラムゾルバックスステーブルボンドC1835μm46x75mmカラム温度室温流量16mL分検出230254nm分析カラムミクロソーブ1003C1830μm46x30mmカラム温度室温流量35mL分検出210380nm分析カラムゾルバックスステーブルボンドC1835μm46x75mmカラム温度室温流量08mL分検出230254nm分析カラムXTerraC1846x50mm35μmカラム温度40°C流量10mL分検出230254nm分析カラムサンファイアーC1835μm46x50mmカラム温度40°C流量15mL分検出210500nm分析カラムXBridgeC1817μm21x50mmカラム温度60°C流量10mL分検出210500nm分析カラムサンファイアーC1835μm46x50mmカラム温度40°C流量15mL分検出210500nm分析カラムサンファイアーC1835μm46x50mmカラム温度40°C流量15mL分検出210500nm分析カラムXBridgeC1825μm30x30mmカラム温度40°C流量13mL分分析カラムサンファイアーC1835μm46x50mmカラム温度40°C流量15mL分検出210500nm分析カラムXBridgeC1835μm21x50mmカラム温度35°C流量08mL分検出220320nm分析カラムXBridgeC1835μm21x50mmカラム温度25°C流量10mL分検出220320nm分析カラムXBridgeC1835μm21x30mmカラム温度35°C流量10mL分検出220320nm分析カラムサンファイアーC1835μm46x50mmカラム温度40°C流量15mL分検出210500nm分析カラムゾルバックスステーブルボンドC1818μm30x30mmカラム温度40°C流量13mL分分析カラムサンファイアーC1835μm46x50mmカラム温度40°C流量15mL分検出210500nm分析カラムサンファイアーC1835μm46x50mmカラム温度40°C流量15mL分検出210500nm分析カラムゾルバックスステーブルボンドC1818μm30x30mmカラム温度40°C流量13mL分分析カラムXTerraC1846x50mm35μmカラム温度室温流量10mL分検出210420nm分析カラムゾルバックスステーブルボンドC1818μm30x30mmカラム温度室温流量16mL分分析カラムサンファイアーC1835μm46x50mmカラム温度60°C流量2mL分分析カラムジェミニC1825μm30x30mmカラム温度40°C流量13mL分分析カラムXBridgeC1830μm46x20mmカラム温度室温流量35mL分分析カラムXBridgeC1825μm30x30mmカラム温度60°C流量13mL分分析カラムゾルバックス300SBC835μm46x150mmカラム温度35°C流量10mL分分析カラムXBridgeC1825μm30x30mmカラム温度室温流量16ml分2GC方法A分析カラムSLB5MS15mID100μMdf010μM平均速度45cmsキャリヤーガスHeスプリット比3001インジェクター温度250°C注入容積1μL開始温度60°C開始時間10分溶媒遅れ06分速度50°C分最終温度250°C最終時間10分出発化合物の調製中間体14ヨード1Hピリジン2オンAcOH100mL中の2クロロ4ヨードピリジン100gにNaOAc171gを添加し、その反応混合物をマイクロウェーブオーブン中で180°Cで2時間加熱する。DCM及び水をその反応混合物に添加し、層を分離する。有機層を水で洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。粗生成物をTBMEですり砕く。C5H4INOESIMS222MHRf03中間体2実施例I214ヨードNプロピル2ピリドンDMF10mL中の4ヨード2ピリドン20gに1ブロモプロパン100mL及びK2CO3313gを添加する。その反応混合物を室温で一夜撹拌する。その反応を水の添加により停止する。得られる混合物をEtOAcで抽出する。有機層をNaHCO3水溶液で洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C8H10INOESIMS264MHRt151分下記の化合物を実施例I21と同様にして調製する。中間体35イソプロポキシピコリンアルデヒドI3aメチル5イソプロポキシピコリネートACN20mL及びDMF5mL中のメチル5ヒドロキシピコリネート27gにK2CO3609g及び2ブロモプロパン50mLを添加する。その反応混合物を5時間にわたって還流して撹拌し、室温で一夜撹拌する。その混合物を濾過し、溶媒を真空で除去する。残渣をEtOAcと水の間に分配する。有機層をNa2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。C10H13NO3ESIMS196MHRt334分I3b5イソプロポキシピコリンアルデヒドメチル5イソプロポキシピコリネート13gをトルエン10mLに添加し、70°Cに冷却する。次いでDIBAlH984mLを添加し、撹拌を70°Cで1時間続ける。その反応をpH7の緩衝液の添加により停止し、TBMEで抽出する。有機層を水で洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。C9H11NO2ESIMS166MHRf079中間体4実施例I412エチニル5イソプロポキシピリジンメタノール20mL中の5イソプロポキシピコリンアルデヒド100gにK2CO3167g続いてジメチル1ジアゾ2オキソプロピルホスホネート14gを添加する。室温で週末にわたって撹拌した後、その反応混合物をEtOAcで希釈し、NaHCO3溶液及び水で連続して洗浄する。有機層をNa2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。C10H11NOESIMS162MHRf028下記の化合物を実施例I41と同様にして調製する。実施例I42につき、反応条件は室温で4時間である。実施例I43及びI44につき、反応条件は室温で16時間である。中間体5実施例I515tertブチル2ヨードベンゾニトリル0°Cの4mHCl水溶液75mL中の2アミノ5tertブチルベンゾニトリル10gに水2mL中の亜硝酸ナトリウム04g続いて水2mL中のKI160gを添加する。その反応混合物を室温に温め、EtOAcで抽出する。有機層を10Na2S2O5水溶液及び飽和NaCl溶液で洗浄し、MgSO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C11H12INESIMS286MHRt177分下記の化合物を実施例I51と同様にして調製する。中間体6実施例I612エトキシ4ヨードピリジン2クロロ4ヨードピリジン20g及びナトリウムエトキシド34mLをエタノール15mLに添加し、一夜にわたって還流して撹拌する。溶媒を真空で蒸発させ、残渣を水とDCMの間に分配する。有機層を乾燥させ、溶媒を真空で除去する。粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C7H8INOESIMS250MHRt343下記の化合物を実施例I61と同様にして調製する。実施例I63につき、反応混合物を室温で一夜撹拌する。実施例I64につき、tBuOHを溶媒として使用し、またKOtBuをベンジルアルコールの脱プロトン化に使用する。反応条件は50°Cで16時間である。中間体74ヨード2プロポキシピリジンナトリウム058gを幾つかに分けてnプロパノール40mLに慎重に添加する。その金属が完全に溶解されるまで約45分、その混合物を撹拌する。次いで2クロロ4ヨードピリジン600gをその混合物に徐々に添加する。その混合物を3時間にわたって還流して撹拌する。その反応を若干の水の添加により停止する。溶媒を真空で除去し、残渣にDMFMeOH20mLを添加する。その混合物を濾過し、濾液をHPLCにより精製する。C8H10INOESIMS264MHRt215分中間体84ヨード2ピリジン3ヨード1クロロピリジン200gを無水2メトキシエタノール500mLに添加する。次いで水素化ナトリウム316mgを慎重に添加する。その反応混合物を一夜にわたって還流して撹拌する。その混合物を室温に冷却し、水で反応停止し、DCMで抽出する。有機層をNa2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で蒸発させる。粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C8H10INO2ESIMS280MHRf09中間体9実施例I915ブロモ2ピリジン2メトキシエタノール025mLをTHF5mL中の水素化ナトリウム80mgの混合物に添加する。その反応混合物を室温で10分間撹拌し、その後に25ジブロモピリジン500mgを添加する。75°Cで5時間後にその反応混合物を半飽和NaHCO3水溶液で希釈し、EtOAcで抽出する。有機層をMgSO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C8H10BrNO2ESIMS232MHRt172分下記の化合物を実施例I91と同様にして調製する。実施例I925につき、その反応混合物を50°Cで一夜撹拌する。実施例I94及びI95につき、DMFを溶媒として使用する。中間体104ヨード2イソプロポキシピリジンDCM130mL中の4ヨード1Hピリジン2オン230gに2プロパノール088mL及びトリフェニルホスフィン300を添加する。0°Cに冷却した後、DIAD223mLを滴下して添加する。5分後、冷却を除き、その混合物を室温で2時間撹拌する。その反応混合物を水及び食塩水で洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C8H10INOESIMS264MHRt372中間体11実施例I1112ブロモ5エトキシピリジン1ブロモエタン251g及びK2CO3199gをACN100mL中の2ブロモ5ヒドロキシピリジン10gの混合物に添加する。その混合物を一夜にわたって還流して撹拌する。次いでその反応混合物を水に注ぎ、TBMEで抽出する。有機層をNa2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C7H8BrNOESIMS202MHRt17分下記の化合物を実施例I111と同様にして調製する。実施例I114につき、DMFを溶媒として使用し、反応混合物を140°Cで16時間撹拌する。中間体125ヒドロキシピリミジンa5ブロモピリジン100g、ナトリウムメトキシド680g及びMeOH200mLをシールした管中で110°Cで一夜撹拌する。その反応混合物を室温に冷却し、溶媒を真空で除去する。残渣を水に溶解し、DCMで抽出する。有機層をNa2SO4で乾燥させ、溶媒を減圧で除去する。粗生成物を更に精製しないで使用する。C5H6N2OESIMS111MHRt032分bオートクレーブに5メトキシピリミジン131g及びメタノール250mlを仕込む。KOH668gを添加し、その混合物を125°Cで一夜撹拌する。この後、その混合物をAcOHでpH67に中和し、次いで真空で濃縮する。残渣を熱MeCNで4回すり砕き、合わせた抽出液を真空で濃縮する。得られる粗生成物をフラッシュクロマトグラフィーにより精製する。C4H4N2OESIMS95MH中間体135ピリミジンaDMF5mL中の4フェノール100g及び5ブロモピリミジン794mgにCs2CO3325gを添加し、その反応混合物をマイクロウェーブオーブン中で120°Cで6時間撹拌する。次いでその反応混合物を水で希釈し、EtOAcで抽出する。有機層をNa2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。残渣をHPLCにより精製する。C17H14N2O2ESIMS279MHRt202分b5ピリミジン250mg及びTHF20mLの混合物にPdC20mgを仕込み、水素の雰囲気下で25°Cで55時間撹拌する。次いでその反応混合物を濾過し、溶媒を真空で除去する。粗生成物を更に精製しないで使用する。C10H8N2O2ESIMS189MHRt116分中間体14実施例I1415ブロモ2シクロペンチルオキシピリミジンシクロペンタノール363μL及び5ブロモ2クロロピリミジン387mgをジオキサン15mLに添加し、0°Cに冷却する。次いでその反応混合物にNaH240mgを仕込む。冷却浴の除去後に、その反応混合物を室温で一夜撹拌する。その反応を水の添加により停止する。溶媒を真空で除去し、残渣をDCMに溶解し、水で洗浄し、MgSO4で乾燥させる。溶媒を減圧で除去する。粗生成物を更に精製しないで使用する。C9H11BrN2OESIMS243MHRf207下記の化合物を実施例I141と同様にして調製する。実施例I143につき、粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製する。実施例I1447につき、THFを溶媒として使用し、生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製する。中間体15実施例I1515ピリミジン5ピリミジン550mg及び14ジオキサン25mLの混合物にCuI42mg、NaI650mg及びNNジメチルエチレンジアミン50μlを仕込む。その反応混合物を110°Cで一夜撹拌する。その混合物を室温に冷却し、EtOAcで希釈する。その混合物を5アンモニア水溶液及び水で洗浄する。有機層をNa2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去して更に精製しないで所望の生成物を得る。C9H6IN3OESIMS300MHRt163分下記の化合物を実施例I151と同様にして調製する。使用したアリールブロミドをUS20060252931に従って合成し得る。中間体16実施例I1611ヨード4イソブトキシベンゼン4ヨードフェノール30g、1ブロモ2メチルプロパン16mL及びK2CO375gをDMF30mLに添加し、80°Cで4時間撹拌する。その後、その反応混合物を水で希釈し、EtOAcで抽出する。有機層を希釈されたNaOH水溶液及び水で洗浄し、MgSO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。粗生成物を更に精製しないで使用する。C10H13IOESIMS276MRt139分下記の化合物を実施例I161と同様にして調製する。実施例I162につき、反応条件は120°Cで2日間である。実施例I169につき、反応時間は24時間である。中間体174フェニルトリフルオロメタンスルホネートDCM10mL中のフェノール620mg及びNフェニルトリフルオロメタンスルホンイミド129gの混合物を0°Cに冷却する。TEA502μlを滴下して添加し、撹拌を一定温度で1時間続ける。次いで冷却を除き、その反応混合物を室温で一夜撹拌する。その反応を水の添加により停止し、DCMで抽出する。有機層を飽和NaHCO3水溶液で洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。粗生成物をフラッシュクロマトグラフィーにより精製する。C11H7F3N2O4SESIMS321MHRt188分中間体18実施例I1812ヨード5ピラジンaジオキサン150mL及びMeOH50mL中の5ブロモピラジン2イルアミン500gに4メトキシフェニルボロン酸458g、PdCl2xCH2Cl2013g及び2nNa2CO3水溶液287mLを添加し、その反応混合物を7時間にわたって還流下で撹拌する。溶媒の量を或る程度減少し、EtOAc及び水を添加し、層を分離する。有機層をNaHCO3水溶液で洗浄し、MgSO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。残渣をTBMEですり砕く。b光保護されたフラスコ中で、5ピラジン2アミン410gを四塩化炭素140mLに添加する。0°Cに冷却した後、亜硝酸tertブチル412mL及びヨウ素672gを続いて添加する。次いで冷却を除き、その反応混合物を周囲温度で一夜撹拌する。その反応混合物をDCMで希釈し、Na2S2O5水溶液及び水で続いて洗浄する。有機層をMgSO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。残渣をTBMEですり砕き、カラムクロマトグラフィーにより精製する。C11H9IN2OESIMS313MHRt310分下記の化合物を実施例I181と同様にして調製する。中間体19実施例I1911ヨード2メチル4プロポキシベンゼン1プロパノール344mLをDMF18mL中のKOtBu342gの氷冷混合物に添加する。その混合物を10分間撹拌した後、4フルオロ1ヨード2メチルベンゼン180gを添加し、その反応混合物を80°Cで3時間撹拌する。その反応を飽和NH4Cl水溶液の添加により停止し、EtOAcで抽出する。合わせた有機層を飽和NH4Cl水溶液及び食塩水で洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C10H13IOEIMS276MRt431分下記の化合物を実施例I191と同様にして調製する。実施例I162につき、その反応混合物を室温で3時間撹拌する。中間体201ヨード2メトキシ4プロポキシベンゼンaDMF10mL中の4ブロモ3メトキシフェノール150g及び1ブロモプロパン136gにK2CO3204gを添加し、その反応混合物を80°Cで一夜撹拌する。その反応混合物を水で希釈し、DCMで抽出する。有機層をNa2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。C10H13BrOESIMS245MHRt212b1ブロモ2メトキシ4プロポキシベンゼン364g及びTHF100mLの混合物を78°Cに冷却する。BuLi111mLをシリンジにより添加する。その混合物を一定温度で5分間撹拌する。次いでTHF10mL中のI2565gの混合物を黄色が持続するまでシリンジにより添加する。その混合物を室温に到達させる。溶媒を真空で除去し、残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C10H13IO2EIMS292MRt464中間体212ヨード5プロポキシベンズアミドa1ブロモプロパン297mL及びKI299mgをK2CO3339g及びアセトン200mLの混合物に添加する。その混合物を30分間にわたって還流下で撹拌する。次いでメチル5ヒドロキシ2ヨードベンゾエート500gを添加し、得られる混合物を2時間還流する。もう1当量の1ブロモプロパン及びK2CO3を添加し、還流を一夜続ける。その反応を水の添加により停止し、EtOAcで抽出する。有機層をNa2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製する。生成物を更に特性決定しないで使用する。bメチル5プロポキシ2ヨードベンゾエート412g及びMeOH60mLの混合物に2nNaOH水溶液129mLを仕込む。得られる混合物を50°Cで3時間撹拌する。次いでその混合物を1mHCl水溶液でpH5に酸性にし、EtOAcで抽出する。合わせた有機層を水及び食塩水で洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。先のケン化からの粗生成物をTHF30mLに添加し、CDI204gを仕込み、室温で1時間撹拌する。更に05当量のCDIを添加し、撹拌を20分続ける。この混合物に水中35のアンモニア20mLを滴下して添加し、得られる反応混合物を室温で5分間撹拌する。白色の固体の沈澱が生じるまで溶媒を真空で部分的に除去する。生成物を濾過し、真空で40°Cで乾燥させる。C10H12NIO2ESIMS306MHRt298中間体221ヨード2シアノ4プロポキシベンゼンDMF40mL中の2ヨード5プロポキシベンズアミド140gにSOCl2167mLを添加し、その反応混合物を115°Cで1時間撹拌する。その反応を水の添加により停止し、EtOAcで抽出する。合わせた有機層を水及び食塩水で洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C10H10INOEIMS287MRt484中間体23実施例I23125エチニルピラジンTHF30mL中の2ヨード5ピラジン230g及びエチニルトリメチルシラン156mLの混合物にビスジクロロパラジウム012g、CuI003g及びTEA301mLを仕込む。室温で4時間撹拌した後、その反応混合物をDCMで希釈し、5アンモニア水溶液50mL及び水50mLで洗浄する。有機層をMgSO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。残渣をPEEtOAcで処理し、シリカゲルのプラグにより濾過し、溶媒を真空で再度除去する。生成物を更に精製しないで使用する。C16H18N2OSiESIMS283MHRf06下記の化合物を実施例I231と同様にして調製する。実施例I232、I233及びI237につき、PdCl2xCH2Cl2を触媒として使用する。実施例I2346及びI238につき、シランを冷却下で添加する。実施例I235及びI238につき、フラッシュクロマトグラフィーによる精製が必要である。使用したアリールブロミドをWO2008148867に従って合成し得る。使用したアリールヨージドをWO2004039780に従って合成し得る。中間体24実施例I2412エチニル5pトリルピリジン5ブロモ2エチニルピリジン46gをメタノール12mL及び14ジオキサン50mLに添加する。次いでその混合物にpトリルボロン酸240g、ビスジクロロパラジウム01g及び2nNa2CO3水溶液165mLを仕込む。その反応混合物を2時間にわたって還流して撹拌する。次いで溶媒を真空で或る程度除去し、残渣をEtOAc及び水で希釈する。有機層を半飽和Na2CO3溶液50mL及び水50mLで続いて洗浄する。有機層をMgSO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。残渣をDIPE及びPEで処理して沈澱を受け取り、これを濾過し、乾燥させて所望の生成物を得る。C20H25NSiESIMS308MHRf04下記の化合物を実施例I241と同様にして調製する。実施例I242及びI243につき、PdCl2を触媒として使用する。中間体25実施例I2512エチニル5ピラジンDCM50mL中の25エチニルピラジン200gにTBAFH2O208gを添加し、その反応混合物を室温で30分間撹拌する。その混合物を水50mLで洗浄し、有機層をMgSO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C13H10N2OESIMS211MHRf03下記の化合物を実施例I251と同様にして調製する。実施例I257につき、TBAF3H20を0°Cで添加し、室温で1時間撹拌する。実施例I256及びI258につき、THFを溶媒として使用する。中間体26実施例I2614エチニル安息香酸メチルエステル4トリメチルシラニルエチニル安息香酸メチルエステル181gをMeOH400mLに添加し、0°Cに冷却し、K2CO3324gを仕込む。その反応混合物を3時間撹拌し、次いで溶媒を真空で除去し、得られる残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C10H8O2EIMS160MRf07下記の化合物を実施例I261と同様にして調製する。実施例I262につき、K2CO3に代えて2nNaOH溶液を使用し、水処理をカラムクロマトグラフィーの前に行なう。中間体273ビフェニル4イル23ジブロモプロピオン酸臭素081mLを3ビフェニル4イルアクリル酸320g及びテトラクロロメタン100mLの混合物に滴下して添加する。添加を完了した後、その反応混合物を室温で更に3時間撹拌する。その後に溶媒を真空で除去し、粗生成物をPEから結晶化する。C15H12Br2O2mp200203°CRf04中間体28ビフェニル4イルプロピン酸3ビフェニル4イル23ジブロモプロピオン酸500gをtBuOH40mLに添加する。25分の期間にわたって、KOtBu580gを数回に分けて添加し、その間に温度を35°C以下に保つ。次いでその反応混合物を40°Cで2時間撹拌する。再度、カリウムtertブトキシド140gを添加し、その混合物を40°Cで更に2時間撹拌する。次いでその混合物を室温に冷却し、氷水/濃HClに注ぐ。沈澱を濾過し、EtOAcと水の間に分配する。有機層を水で洗浄し、乾燥させ、溶媒を真空で除去する。粗生成物をPEですり砕き、濾過し、80°Cで真空で乾燥させる。C15H10O2ESIMS223MHRf04中間体29実施例I2911プロパン2アミン4ブロモフェニルアセトン250g及びMeOH中7Nのアンモニア400mLの混合物にラネーニッケル120gを仕込む。その混合物を水素雰囲気下で室温で一夜撹拌する。再度、ラネーニッケル06gを添加し、その混合物を再度35時間撹拌する。完全反応後、その混合物を濾過する。残渣をMeOHで洗浄し、濾液の溶媒を真空で除去する。粗生成物を更に精製しないで使用する。C9H12BrNESIMS214MHRf03下記の化合物を実施例I291と同様にして調製する。中間体302プロピオニトリルオートクレーブに4ブロモベンジルシアニド250g、ジメチルカーボネート190mL及びK2CO30900gを仕込み、180°Cで16時間撹拌する。次いでその反応混合物を室温に冷却し、その混合物をEtOAcで希釈し、水、10Na2S2O3水溶液及び食塩水で洗浄する。有機層をMgSO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。残渣を蒸留により精製する。C9H8BrNRf025中間体312プロピルアミン2プロピオニトリル300g及びアンモニア溶液40mLの混合物にラネーニッケル030gを仕込む。その混合物を水素の雰囲気下で室温で34時間撹拌する。その混合物を濾過し、溶媒を真空で除去する。粗生成物を更に精製しないで使用する。C9H12BrNESIMS214MHRt163分中間体322アセトアミドTHF150mL中の5酢酸100gにCDI945gを添加し、その混合物を45°Cで1時間撹拌する。次いでNH4CO3280gを添加し、その混合物を室温で一夜撹拌する。その反応混合物を水に注ぎ、EtOAcで抽出する。有機層をMgSO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。残渣をTBMEですり砕き、EtOHから再結晶する。C7H7ClN2OESIMS171MHRf045中間体332エタンアミン0°CのTHF50mL中の2アセトアミド200gにLAH129mlを滴下ロートにより添加する。冷却を除き、その反応混合物を室温で1時間撹拌し、次いでLAH8mlを添加し、その反応混合物を室温で一夜撹拌する。その反応をNaHCO3水溶液2mLの添加により慎重に停止する。その混合物を濾過し、溶媒を減圧で除去する。粗生成物を更に精製しないで使用する。C7H9ClN2ESIMS157MHRt112分中間体34NホルムアミドNaCN113gをAcOH60mLに添加する。AcOH30mLと濃硫酸60mLの組み合わせをそのNaCNAcOH混合物に慎重に滴下し、その間に温度を20°C以下に維持する。次いで酢酸30mL中の2メチル1フェニル2プロパノール30mLをその反応混合物に滴下して添加し、再度その温度を20°C以下に保つ。その添加を完了した後、その反応混合物を室温で更に1時間撹拌し、氷水に注ぎ、最後にNa2CO3水溶液で中和する。得られる混合物をジエチルエーテルで抽出する。有機層をMgSO4で乾燥させ、濾過し、溶媒を減圧で除去する。粗生成物を更に精製しないで使用する。C11H15NOESIMS178MHRf062中間体35N211ジメチルエチルホルムアミドNホルムアミド100gをDCM8mLに添加し、5°Cに冷却する。次いで塩化アルミニウム150gを数回に分けて添加し、5分間撹拌し、その後に臭素09gを1分の期間にわたって添加する。その添加を完了した後、その混合物を0°Cでもう2分撹拌し、氷水に注ぎ、DCMで抽出する。有機層をMgSO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。C11H14BrNOESIMS256MHRf062中間体36211ジメチルエチルアミンN211ジメチルエチルホルムアミド280gを水102mL及び濃HCl101mLに添加し、8時間にわたって還流して撹拌する。次いで加熱を停止し、その混合物を室温で一夜撹拌する。沈澱を濾過し、TBMEで洗浄し、真空で乾燥させる。C10H14BrNHClESIMS228300MHRf030中間体374プロピルフェノールEtOH400mL中の4ヒドロキシフェニルアセトン150g及びSアルファメチルベンジルアミン150mLの混合物にラネーニッケル300gを仕込む。その混合物を水素雰囲気中で室温で2日間撹拌する。次いでその混合物を濾過し、溶媒を真空で除去する。残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製する。得られる生成物をPEから再結晶する。次いで生成物をEtOAcとジエチルエーテルの11混合物に溶解し、0°Cに冷却する。HClを添加し、沈澱を濾過し、ジエチルエーテルで洗浄し、真空で70°Cで乾燥させる。C17H21NOHClESIMS256MHRt183分中間体384フェノール42プロピルフェノール580gをMeOH300mLに添加し、060gの水酸化パラジウム/活性炭を仕込む。その混合物を水素雰囲気中で50°Cで1時間15分撹拌する。次いでその混合物を濾過し、溶媒を真空で除去し、残渣をジエチルエーテルですり砕く。残渣を真空で80°Cで乾燥させる。C9H13NOHClESIMS152MHRf01中間体391ブタン2オンDMF140mL中の2酢酸151g、NOジメチルヒドロキシルアミン843g、EDC121g及び1ヒドロキシ7アザベンゾトリアゾール157gの混合物を0°Cに冷却する。DIPEA302mLを徐々に添加し、氷浴の除去後にその反応混合物を室温で一夜撹拌する。それを1nHCl水溶液に注ぎ、固体を濾過し、真空で乾燥させる。上記生成物117gをTHF180mLに添加し、0°Cに冷却する。エチルマグネシウムブロミド180mLを滴下して添加し、その反応液を0°Cで1時間撹拌する。その反応を飽和NH4Cl水溶液の添加により停止し、EtOAcで抽出する。合わせた有機層を食塩水で洗浄し、Na2SO4で乾燥させる。溶媒を真空で除去し、粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C10H11IOEIMS274M中間体401プロピルアミン1ブタン2オン595gを2プロパノール150mLに添加し、オートクレーブに移す。NH4OAc251g及びNaCNBH3409gを添加し、その混合物を90°Cで一夜撹拌する。その反応を飽和NaHCO3水溶液の添加により停止し、EtOAcで抽出する。合わせた有機層を食塩水で洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。その化合物を更に精製しないで使用する。C10H14INESIMS276MH中間体412アミノ3プロパン1オールエタノール300mL及び水300mL中の2アミノ3プロパノエート塩酸塩285gの混合物をNaBH4142g及び水600mLの混合物に添加し、得られる混合物を2時間にわたって還流して撹拌する。エタノールを真空で蒸発させ、残っている水相をDCMで抽出する。合わせた有機層をNa2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。その化合物を更に精製しないで使用する。C9H12INOESIMS278MHRt240中間体4221メトキシメチルエチルアミン2アミノ3プロパン1オール120g及びTHF350mLの混合物を0°Cに冷却する。NAH381gを慎重に添加し、その混合物を0°Cで30分間撹拌する。ヨードメタン325mLを添加し、冷却を除く。その反応混合物を室温で1時間撹拌する。その混合物を水に注ぎ、EtOAcで抽出する。合わせた有機層を食塩水で洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。その化合物を更に精製しないで使用する。C9H12INOESIMS292MH中間体431ピロリジン2オンDMF5mL中の2ピロリドン140μlに水素化ナトリウム110mgを添加する。次いで4ヨードベンジルブロミド500mgを数回に分けて添加し、得られる混合物を室温で一夜撹拌する。溶媒を真空で除去し、残渣をDCM及び水に再度溶解する。層を分離し、有機層をNa2SO4で乾燥させ、濾過し、溶媒を真空で除去する。粗生成物をHPLCにより精製する。C11H12INOESIMS302MHRf06中間体44実施例I441Nプロパン2イルアセトアミド方法IDCM250mL中の1プロパン2アミン247g及びTEA242mlの混合物を0°Cに冷却する。塩化アセチル124mlを徐々に滴下し、その混合物を一定温度で15分間撹拌する。その反応混合物を室温に温め、更に25時間撹拌する。その反応混合物を水で洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。粗生成物をジエチルエーテルですり砕き、濾過し、真空で45°Cで乾燥させる。C11H14BrNOESIMS256MHRt260分方法II無水酢酸170mLを1プロパン2アミン242g及びAcOH20mLの混合物に添加し、その反応混合物を室温で一夜撹拌する。溶媒を真空で蒸発させ、残渣をTBMEと飽和NaHCO3水溶液の間に分配する。層を分離し、有機層を水で洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。粗生成物をDIPEですり砕く。下記の化合物を実施例I441と同様にして調製する。実施例I446及びI449並びにI4410につき、DIPEAを塩基として使用する。実施例I4411につき、ジメチルカルバミルクロリドをアシル化剤として使用する。実施例I4412及びI4413につき、無水酢酸をアシル化剤として使用し、粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製する。実施例I4414及びI4415につき、アミン塩基を使用せず、その反応液を室温で一夜撹拌する。中間体45メチル1プロパン2イルカルバメートメチルクロロホルメート053mlを0°CのDCM30mL中の1プロパン2アミン150g及びピリジン116mlの混合物に添加し、その反応混合物を一定温度で1時間撹拌する。更にDCMを添加し、その有機溶液をHCl水溶液及び水で連続して洗浄し、MgSO4で乾燥させ、溶媒を減圧で除去する。粗生成物を更に精製しないで使用する。C11H14INO2ESIMS320MHRt196分中間体46321メチルエチル11ジメチル尿素21メチルエチルアミン270g及びTEA182mLをDCM40mLに添加し、0°Cに冷却する。その混合物にCDT178gを仕込み、05°Cで15分間撹拌する。ジメチルアミン140gを添加し、その混合物を室温で一夜撹拌する。その混合物をDCMで希釈し、1nKHSO4水溶液及び水で洗浄する。有機層をMgSO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。C12H17IN2OESIMS333MHRt188分中間体47実施例I471NアセトアミドTHF50mL中の4ヨードフェネチルアミン300g及びDMAP037gを0°Cに冷却する。無水酢酸495gを添加し、冷却浴の除去後に、その反応混合物を室温で5時間撹拌する。その反応混合物を氷冷水中で反応停止し、EtOAcで抽出する。有機層をNa2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C10H12INOESIMS290MHRt175分下記の化合物を実施例I471と同様にして調製する。中間体48実施例I481N2エチルアセトアミド2エタンアミン200mg、ピリジン866μL及びDCM2mLの混合物に無水酢酸103μLを仕込み、室温で一夜撹拌する。その混合物を飽和NaHCO3水溶液で処理し、DCMで抽出する。有機層をNa2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で蒸発させる。C9H11BrN2OESIMS243MHRt125分下記の化合物を実施例I481と同様にして調製する。実施例I482につき、ピリジン及び無水酢酸を0°Cで添加し、粗生成物をHPLCにより精製する。中間体49N21メチルエチルアセトアミド4フェノールHCl188g及びNaHCO3180gを水50mL中で合わせ、0°Cに冷却する。ACN50mLに溶解された、無水酢酸095mLを、15時間の期間にわたってその混合物に滴下する。その反応混合物を室温で72時間撹拌する。ACNを真空で蒸発させ、水性残渣をHClで酸性にする。その混合物をEtOAcで数回抽出する。有機層を合わせ、Na2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C11H15NO2ESIMS194MHRt185分中間体50実施例I501tertブチル1プロパン2イルカルバメートDCM500mL中の1プロパン2アミン250gに2nNa2CO3水溶液73mL続いてジtertブチルジカーボネート269gを添加し、得られる混合物を室温で2時間撹拌する。水250mLを添加し、層を分離する。有機層を水で洗浄し、MgSO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。粗生成物をDIPE及びPEですり砕く。C14H20BrNO2ESIMS314MHRt164分下記の化合物を実施例I501と同様にして調製する。実施例I502及びI504につき、TEAを塩基として使用する。中間体51N1メチルエチルアセトアミドa2プロパン2オール4ブロモアセトフェノン200gをジエチルエーテル300mLに添加し、0°Cに冷却する。MeMgBr352mLを滴下ロートにより添加する。冷却を除き、その混合物を室温で一夜撹拌する。その反応を飽和NH4Cl水溶液150mL及び水150mLの慎重な添加により停止する。得られる混合物を20分間撹拌する。層を分離し、有機層を水で洗浄し、MgSO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。C9H11BrOEIMS214MHRf05分bN1メチルエチルアセトアミドACN1L中の2プロパン2オール210gに濃H2SO4161mLを滴下して添加し、その間に温度を20°Cに保つ。得られる混合物を室温で一夜撹拌する。溶媒を真空で除去し、残渣を水とジエチルエーテルの間に分配する。有機層を水、飽和NaHCO3水溶液そして再度水で洗浄する。その溶液をMgSO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。粗生成物をPEですり砕く。C11H14BrNOEIMS256MHRt108分中間体52実施例I521Nプロパン2イルアセトアミドジオキサン65mL中のNプロパン2イルアセトアミド600gにCuI045g、NN ́ジメチルエチレンジアミン050mL及びNaI702gを添加する。その反応混合物を120°Cで70時間撹拌する。その混合物を室温に冷却し、溶媒の半分を真空で除去する。EtOAc及び希釈されたアンモニア水溶液を添加し、層を分離する。水層をもう一度EtOAcで抽出する。有機層を合わせ、Na2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。粗生成物をジエチルエーテルですり砕き、真空で50°Cで乾燥させる。C11H14INOESIMS304MHRt269分下記の化合物を実施例I521と同様にして調製する。実施例I525、I527及びI529につき、粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製する。実施例I525につき、反応時間は110°Cで16時間である。実施例I521011につき、反応時間は120°Cで16時間である。中間体53実施例I531トリフルオロメタンスルホン酸4フェニルエステルDCM50mL中のN21メチルエチルアセトアミド100g及びNフェニルトリフルオロメタンスルホンイミド188gにTEA076mLを0°Cで添加する。その反応混合物を0°Cで1時間そして室温で6時間撹拌する。更にNフェニルトリフルオロメタンスルホンイミド01gを添加し、その混合物を室温で一夜撹拌する。その混合物を水及び飽和NaHCO3水溶液で洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製し、得られる生成物を更にPEから結晶化し、真空で45°Cで乾燥させる。C12H14F3NO4SESIMS326MHRt275分下記の化合物を実施例I531と同様にして調製する。中間体5421メチルエチルアミン方法IN21メチルエチルアセトアミド900gをHCl150mLに添加し、その反応混合物を一夜にわたって還流して撹拌する。次いでその混合物をソーダ石灰液で希釈し、EtOAcで抽出する。有機層をNa2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。C9H12INESIMS262MHRt144方法IIDCM40ml中の21メチルエチルカルバミン酸tertブチルエステル6gにHCl465mlを添加し、その溶液を70°Cで一夜撹拌する。溶媒を真空で除去し、残渣を水に再度溶解し、DCMで洗浄する。水層を4nNaOH水溶液で塩基性にし、DCMで2回抽出する。有機層を合わせ、Na2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。中間体55211ジメチルエチルアミンメタノール8ml中の211ジメチルエチルカルバミン酸tertブチルエステル110gにHCl704mlを添加し、その溶液を50°Cで3時間撹拌する。溶媒を減圧で除去し、得られる粗生成物をHPLCにより精製する。C10H14INESIMS276MHRt177中間体56実施例I561NエチニルフェネチルアセトアミドTHF50ml中のヨージドI471240gにエチニルtertブチルジメチルシラン128g及びジイソプロピルアミン233mlを添加する。0°Cに冷却した後、ビスジクロロパラジウム058g及びCuI158mgを添加し、その溶液を室温で一夜撹拌する。その反応混合物を濾過し、溶媒を真空で除去する。残渣をEtOAcに溶解し、水で洗浄する。有機層をMgSO4で乾燥させ、濾過し、溶媒を真空で除去する。残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C18H27NOSiESIMS302MHRt232分下記の化合物を実施例I561と同様にして調製する。実施例I568につき、アセチレンを最後の段階で添加し、反応時間は室温で1時間である。実施例I565につき、反応時間は0°Cで1時間である。中間体57Nエチニルフェニル1メチルエチルアセトアミドACN25mL中のトリフルオロメタンスルホン酸4フェニルエステル240g、アセチレン152mL及びジイソプロピルアミン256mLにジクロロメタンとの11 ́ビスフェロセンジクロロパラジウム錯体723mg及びCuI172mgを添加し、その混合物を室温で24時間撹拌する。再度アセチレン069mLを添加し、撹拌を更に24時間続ける。その混合物をアンモニア水溶液に注ぎ、EtOAcで希釈し、有機層を分離する。有機層を希釈されたアンモニア水溶液及び水で洗浄し、MgSO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C19H29NOSiESIMS316MHRf04中間体58実施例I581NアセトアミドDCM30mL中のNエチニルフェネチルアセトアミド220gにTBAFH2O224gを添加し、その混合物を室温で一夜撹拌する。その混合物を水で洗浄する。有機層をNa2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C12H13NOESIMS188MHRt148分下記の化合物を実施例I581と同様にして調製する。実施例I5849につき、TBAF3H2Oを0°Cで添加する。反応時間は室温で1時間である。実施例I5810及びI5811につき、脱シリル化をMeOH中でK2CO3で行なう。反応条件は室温で3時間である。中間体59実施例I591Nプロパン2イルシクロプロパンカルボキサミド0°CのTHF5mL中のNプロパン2イルシクロプロパンカルボキサミド900mg及びアセチレン056mLにDIPEA077mL、ビスジクロロパラジウム961mg及びCuI531mgを添加し、その反応混合物を室温で一夜撹拌する。その混合物を水で希釈し、DCMで抽出する。有機層をNa2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製してシリル化化合物を得る。DCM中のこの物質にTBAF3H2O949mgを添加し、その混合物を室温で3時間撹拌する。その混合物を水で希釈し、DCMで抽出する。有機層をNa2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C15H17NOESIMS228MHRt341分下記の化合物を実施例I591と同様にして調製する。中間体6024フェニル1メチルエチルカルバミン酸tertブチルエステルACN80mL中の21メチルエチルカルバミン酸tertブチルエステル500g及び4エトキシフェニルアセチレン202gにTEA446mL、ジクロロメタンとの11 ́ビスフェロセンジクロロパラジウム錯体1356mg及びCuI323mgを添加し、その反応混合物を室温で一夜撹拌する。沈澱を濾過し、ACNで洗浄する。得られる粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C24H29NO3ESIMS380MHRt147分中間体61実施例I61124フェニルプロピルカルバミン酸tertブチルエステルTHF25mL中の2プロピルカルバミン酸tertブチルエステル100g及び1エチニル4プロポキシベンゼン044gにDIPEA078mL、11 ́ビスフェロセンジクロロパラジウム405mg及びCuI106mgを添加する。その反応混合物を室温で3時間撹拌する。EtOAcを添加し、その混合物を希釈されたアンモニア水溶液及び水で洗浄し、MgSO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C25H31NO3ESIMS394MHRt240分下記の化合物を実施例I611と同様にして調製する。実施例I612につき、ジイソプロピルアミンを塩基として使用する。中間体6214フェニルエチルカルバミン酸tertブチルエステル1エトキシ4エチニルベンゼン246g、1エチルカルバミン酸tertブチルエステル528g及びTEA426mLをACN400mLに添加する。その混合物を65°Cに温める。Pd4884g及びCuI291gを添加し、その反応混合物を2時間にわたって還流して撹拌する。その混合物を室温に冷却し、溶媒を真空で除去する。粗生成物をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C23H27NO3ESIMS388MNaRt230分中間体631エチニルフェニルエタンアミンEtOAc375mL中のtertブチル1エチニルフェニルエチルカルバメート250gにHCl79mLを添加する。その混合物を室温で一夜撹拌し、濾過し、得られた沈澱を乾燥させる。粗生成物をDCM中で懸濁させ、透明な溶液が得られるまで飽和NaHCO3を添加する。層を分離し、水層をDCMでもう2回抽出する。有機層を合わせ、食塩水で洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C18H19NOESIMS249MHNH3Rt314分中間体641エチニルフェニルプロパン2アミン塩酸塩MeOH40mL中のtertブチル1エチニルフェニルプロパン2イルカルバメート330gにHCl20mLを添加する。その混合物を70°Cで7時間撹拌する。溶媒を真空で除去し、粗生成物をDIPEですり砕き、通常の雰囲気中で乾燥させる。C18H19NOHClESIMS280MHRt200分中間体652エチニルフェニルプロパン1アミンMeOH5mL中のtertブチル2エチニルフェニルプロピルカルバメート070gにHCl427mLを添加する。その混合物を室温で一夜撹拌する。溶媒を真空で除去し、粗生成物をNaHCO3水溶液で処理する。沈澱を濾過し、水で洗浄し、真空で50°Cで乾燥させる。C18H19NOHClESIMS294MHRt226分中間体662フェニルプロピルアミンジオキサン5mL中の2フェニルプロピルカルバミン酸tertブチルエステル090gにHCl530mLを添加する。その混合物を室温で2時間撹拌する。その混合物を1mNaOH水溶液で塩基性にし、DCMで抽出する。有機層を合わせ、水で洗浄し、MgSO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。C19H21N3OESIMS308MHRt215分中間体672フェニルプロピルアミンMeOH1mL中の2フェニルプロピルカルバミン酸tertブチルエステル014gにHCl082mLを添加する。その混合物を室温で一夜そして40°Cで2時間撹拌する。次いで追加のHCl082mLを添加し、その反応混合物を再度40°Cで2時間撹拌する。溶媒を真空で除去し、残渣をHPLCにより精製する。C16H17N3OESIMS268MHRt106分中間体68211ジメチルエチルアミンMeOH10mL中の211ジメチルエチルカルバミン酸tertブチルエステル110gにHCl704mLを添加する。その混合物を50°Cで3時間撹拌する。溶媒を真空で除去し、残渣をHPLCにより精製する。C9H12INESIMS276MHRt177分中間体69実施例I691Nエチニルフェニルプロパン2イルアセトアミドTHF10mL中のNプロパン2イルアセトアミド120gに2クロロ5ヨードピリミジン143g、ビスジクロロパラジウム418mg、CuI568mg及びDIPEA203mLを添加する。その反応混合物を室温で4時間撹拌する。溶媒を真空で除去し、残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C17H16ClN3OESIMS314MHRt212分下記の化合物を実施例I691と同様にして調製する。実施例I693及びI694につき、分取HPLCによる追加の精製が必要である。実施例I695及びI696につき、反応混合物を室温で一夜撹拌する。中間体70Nエチニルフェニルプロパン2イルアセトアミドTHF40mL中のNプロパン2イルアセトアミド330gに24ジクロロピリミジン244g、ビスジクロロパラジウム575mg及びTEA910mLを添加する。その反応混合物を4時間にわたって還流下で撹拌し、室温で一夜撹拌する。その反応混合物を濾過し、溶媒を真空で除去する。残渣を水その後にジエチルエーテルですり砕く。C17H16ClN3OESIMS314MHRt211分中間体71実施例I711メチル3フェニルエチニルベンゾエートDMF80mL中のメチル3エチニルベンゾエート100g及びNプロパン2イルアセトアミド700gにTEA100mL、CuI250mg及びビスパラジウムクロリド120gを添加する。室温で一夜撹拌した後、溶媒を減圧で除去する。残渣をEtOAcと希釈されたNH4Cl水溶液の間に分配する。有機層を分離し、水層をEtOAcで抽出する。有機層を合わせ、食塩水で洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C17H16ClN3OM3138gモルRt875分下記の化合物を実施例I711と同様にして調製する。中間体72実施例I7213フェニルエチニル安息香酸MeOH150mL中のメチル3フェニルエチニルベンゾエート600gの混合物に0°CでLiOH溶液18mLを添加する。その反応混合物を室温で一夜撹拌する。MeOHを真空で除去し、所望の生成物を2nHCl水溶液による酸性化により沈澱させる。得られる固体を濾過し、ペンタンで洗浄し、真空で乾燥させる。C17H16ClN3OM3138gモルESIMS322MHRt701分下記の化合物を実施例I721と同様にして調製する。中間体73N24フェニル1メチルエチルアセトアミドDCM9mL中のN1メチル24フェニルエチルアセトアミド030gの混合物を0°Cに冷却し、3クロロペルオキシ安息香酸027gを仕込む。その混合物を一定温度で30分間撹拌する。その混合物を飽和NaHCO3水溶液に注ぐ。有機層を分離し、Na2SO4で乾燥させ、濾過する。得られる混合物を下記の反応に直接使用し得る。C18H19N3O2SESIMS342MHRt220分中間体74実施例I741Nエチニルフェニルプロパン2イルアセトアミドNプロパン2イルアセトアミド400g及び4ヨードフェノール525gをDMFとTEAの11混合物125mlに添加する。0°Cに冷却した後、CuI189mg及びPd4976mgを添加する。室温で一夜撹拌した後、その混合物をEtOAc及び飽和NH4Cl溶液で処理する。有機層を食塩水で洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C19H19NO2ESIMS294MHRt127分下記の化合物を実施例I741と同様にして調製する。中間体752オキソピロリジン3カルボン酸EtOH10mL中の2オキソピロリジンカルボン酸エチルエステル050gにNaOH水溶液5mLを添加する。その反応混合物を室温で3時間撹拌する。EtOHを真空で除去し、残渣を水で希釈し、HCl水溶液で酸性にする。得られる沈澱を濾過し、乾燥させる。C5H7NO3ESIMS130MH中間体76チアゾール5カルボン酸1メチルエチルアミドDMF10mL中のチアゾール5カルボン酸109mgにDIPEA267μL及びTBTU246mgを添加する。室温で10分間撹拌した後、中間体54200mgを添加し、撹拌を5時間続ける。その反応混合物をHPLCにより直接精製する。C13H13IN2O3SESIMS373MHRt214分中間体77実施例I771モルホリン4イルメタノンTHF20mL中の4エチニルフェニル安息香酸350gにCDI388gを添加する。その混合物を60°Cで30分間撹拌し、次いでモルホリン211mLを仕込む。その全混合物を5時間にわたって還流下で撹拌し、室温で24時間撹拌する。溶媒を真空で除去し、残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C13H13NO2ESIMS216MH下記の化合物を実施例I771と同様にして調製する。実施例I774につき、粗生成物をHPLCにより精製し、得られる生成物をTFA塩として単離する。最終化合物の調製実施例1実施例11Nエチニルフェニルプロパン2イルアセトアミドsecブチルアミン750μl中のNプロパン2イルアセトアミド455mg及び1クロロ4エチニルベンゼン273mgにビスジクロロパラジウム143続いて水10mLを添加する。その反応混合物を室温で一夜撹拌する。溶媒を真空で除去し、残渣をHPLCにより精製する。C16H18ClNOESIMS312MHRt135分下記の化合物を実施例11と同様にして調製する。実施例2実施例21Nフェニルエチニルフェニルプロパン2イルアセトアミドsecブチルアミン750μl中の1Hピロール404mg及びNプロパン2イルアセトアミド403mgにビスジクロロパラジウム143mg続いて水10mLを添加する。その反応混合物を室温で72時間撹拌する。溶媒を真空で除去し、残渣をHPLCにより精製する。C23H22N2OESIMS343MHRt135分下記の化合物を実施例21と同様にして調製する。実施例232につき、カラムクロマトグラフィーによる追加の精製が必要である。実施例243100につき、アルキンを使用前にTHFに溶解する。反応条件80°Cで5時間使用したアリールヨージドをWO2005103032に従って合成し得る。これらの実施例につき、適当なアリールブロミドを使用する。実施例3実施例31Nエチニルフェニルプロパン2イルアセトアミドNプロパン2イルアセトアミド362mg及びアセトン300μlの混合物を1ブロモ24ジメトキシベンゼン506mg続いてアセトン300μl及び水600μl中のビスジクロロパラジウム143mgの懸濁液に添加する。ピペリジン224mgの添加後に、その混合物をシールした管中で60°Cで15時間撹拌する。溶媒を真空で除去し、残渣をHPLCにより精製する。C21H23NO3ESIMS338MHRt256分下記の化合物を実施例31と同様にして調製する。実施例4実施例41Nエチニルフェニルプロパン2イルブチルアミドブタン酸841mgをTBTU321mg及びDIPEA500μLDIPEAと一緒にDMF300μLに溶解し、その混合物を室温で5分間撹拌する。1エチニルフェニルプロパン2アミン279mgを添加し、その反応混合物を40°Cで一夜撹拌する。その混合物をアロックスのプラグにより濾過し、DMFMeOHで溶離し、溶媒を真空で除去する。残渣をHPLCにより精製する。C23H27NO2ESIMS350MHRt143分下記の化合物を実施例41と同様にして調製する。実施例427、429、434及び474につき、BOC保護アミノ酸をカップリングに使用し、その後にその化合物を室温で30分間にわたってHCl中で撹拌し、又は室温で2時間にわたってTFADCMの11混合物中で撹拌することによりPGを除去する。実施例47680につき、反応混合物を室温で撹拌する。実施例5実施例51Nフェニルプロパン2イルシクロプロパンスルホンアミドDCM2mL中の1フェニルプロパン2アミン279mgにTEA670μL続いてシクロプロパンスルホニルクロリド169mgを添加する。その反応混合物を室温で一夜撹拌する。追加のスルホニルクロリド850mg及びTEA34μLを添加し、撹拌を4時間続ける。溶媒を真空で除去し、残渣をHPLCにより精製する。C22H29NO3SESIMS388MHRt244分下記の化合物を実施例51と同様にして調製する。実施例6実施例611フェニル3エチニルフェニルエチル尿素DMF2mL中の1エチニルフェニルエタンアミン265mgにDIPEA650μL及び4フェニルイソシアネート243mgを連続して添加する。その反応混合物を室温で一夜撹拌し、HPLCにより精製する。C27H29N3O2ESIMS428MHRt189分下記の化合物を実施例61と同様にして調製する。実施例64につき、エチル保護カルボン酸を使用する。ケン化のために、化合物をエタノール15mLに溶解し、1mNaOHを仕込み、室温で3時間撹拌し、溶媒を真空で除去し、残渣をDMFで洗浄する。実施例7実施例713エチニルフェニルエチル11ジメチル尿素DCM15mL中の1エチニルフェニルエタンアミン265mg及びTEA277μLに0°Cでジメチルカルバミルクロリド110μlを添加する。その反応混合物を室温で一夜撹拌し、HPLCにより直接精製する。C21H24N2O2ESIMS337MHRt237分下記の化合物を実施例71と同様にして調製する。実施例8実施例81Nフェニルエチニルフェニルプロパン2イルアセトアミドDMF1mL中の4フェニルエチニル安息香酸30mgにTEA200μl及びTBTU50mgを添加する。その混合物を室温で5分間撹拌し、その後にそれをDMF500μl中のピペリジン10mgに添加する。室温で72時間撹拌した後、その混合物をHPLCにより精製する。C25H28N2O2ESIMS389MHRt191分下記の化合物を実施例81と同様にして調製する。実施例843848につき、TEAを塩基として使用し、反応混合物を精製の前にアロックスのプラグにより濾過する。実施例9実施例91Nフェニルエチニルフェニルプロパン2イルアセトアミド3ペンタノール147μl、Nエチニルフェニルプロパン2イルアセトアミド40mg及びポリマー結合トリフェニルホスフィン698mg、続いてDBAD314mgをTHF1mLに添加する。その混合物を室温で2時間撹拌した後、更に3ペンタノール75μl及びDBAD16mgを添加し、撹拌を72時間続ける。その反応混合物を濾過し、濾液をHPLCにより精製する。C24H29NO2ESIMS364MHRt246分下記の化合物を実施例91と同様にして調製する。実施例910につき、boc保護アゼチジンをミツノブ反応に使用する。脱保護のために、化合物をMeOHとHClの21混合物に溶解し、70°Cで2時間撹拌する。HPLCにより精製する。実施例91342につき、15当量のアルコール、tpp及びDBADを使用し、16時間後にもう1当量のDBADを添加し、撹拌を更に24時間続ける。実施例10実施例101Nフェニルエチニルフェニルプロパン2イルアセトアミド5ヨードピリミジン281mg、Nエチニルフェニルプロパン2イルアセトアミド400mg、CuI130mg、NNジメチルグリシン塩酸塩19mg及びCs2CO3587mgをジオキサン1mLに添加する。その反応混合物を90°Cで2時間撹拌し、次いでシリカゲルのプラグにより濾過し、DMFで洗浄する。濾液をHPLCにより精製する。C23H21N3O2ESIMS372MHRt222分下記の化合物を実施例101と同様にして調製する。103の場合、反応混合物を120°Cで一夜撹拌する。実施例11実施例111Nアミノピリミジン4イルエチニルフェニルプロパン2イルアセトアミドNMP1mL中のNエチニルフェニルプロパン2イルアセトアミド314mg及びDIPEA258μlにNメチルアミン267mgを添加する。その反応混合物をシールした管中で120°Cで一夜撹拌し、HPLCにより精製する。C21H26N4O2ESIMS367MHRt219分下記の化合物を実施例111と同様にして調製する。実施例1149につき、4当量のアミンを使用し、その反応条件は100°Cで3時間である。実施例12実施例121Nエチニルフェニルプロパン2イルアセトアミドジオキサン10mL中のNエチニルフェニルプロパン2イルアセトアミド25mgをジオキサン05ml中のエタノール93μlに添加し、0°Cに冷却する。NaH10mgを添加し、その混合物を室温で一夜撹拌する。その反応を水で停止し、溶媒を真空で蒸発させる。残渣をHPLCにより精製する。C19H21N3O2ESIMS353MHRt199分下記の化合物を実施例121と同様にして調製する。実施例1219につき、反応混合物を80°Cで5時間撹拌する。実施例125868につき、反応混合物を室温で3時間撹拌する。実施例1266につき、市販のナトリウムアルコキシドを使用する。実施例13実施例131Nアミノピリミジン5イルエチニルフェニルプロパン2イルアセトアミドDMSO15mL中のNエチニルフェニルプロパン2イルアセトアミド282mgをNメチルアミン120mg続いてDIPEA218μlに添加する。その反応混合物を室温で一夜撹拌し、HPLCにより直接精製する。C21H26N4O2ESIMS367MHRt206分下記の化合物を実施例131と同様にして調製する。実施例138891につき、DMFを溶媒として使用し、その反応時間は室温で3時間であ実施例14実施例141N1メチル24フェニルエチルアセトアミドsecブチルアミン3mL及び水3mL中のN21メチルエチルアセトアミド052g及び4ヨード2ピリミジン050gにビスジクロロパラジウム014gを添加し、その混合物を室温で一夜撹拌する。その反応混合物を水で希釈し、DCMで抽出する。有機層をNa2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製する。得られる生成物をジエチルエーテルですり砕く。C18H19N3OSESIMS6512MHRt280分下記の化合物を実施例141と同様にして調製する。適当なアリールブロミドを使用する。実施例15Nピリミジン5イルエチニルフェニルプロパン2イルアセトアミド水10mL及びsecブチルアミン10mL中のNプロパン2イルアセトアミド250g、2クロロ5ヨードピリミジン30g及びビスジクロロパラジウム872mgを室温で一夜撹拌する。その反応混合物を水で希釈し、DCMで抽出する。有機層をNa2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C21H26N4OESIMS351MHRt207実施例16実施例161Nエチニルフェネチルプロピオンアミド水20mL及びsecブチルアミン15mL中の1エトキシ4エチニルベンゼン150mg、Nプロピオンアミド327mg及びビスジクロロパラジウム36mgを室温で一夜撹拌し、更に30°Cで4時間撹拌する。その反応混合物をDCMと水の間に分配する。有機層の溶媒を真空で蒸発させ、残渣をHPLCにより精製する。C21H23NO2ESIMS322MHRt216分下記の化合物を実施例161と同様にして調製する。実施例17Nエチニルフェニルプロパン2イルアセトアミドTHF8mL中のフェニル1メチルエチルアセトアミド290mg、4エトキシ6ヨードピリミジン370mg及びトリエチルアミン060mlにビスパラジウムクロリド005g及びCuI003gを添加する。その反応混合物を室温で1時間撹拌する。その反応液を氷水及びEtOACに注ぎ、その後にクエン酸で中和する。有機層を分離し、Na2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で蒸発させる。残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製する。得られる生成物をジエチルエーテルですり砕き、真空で80°Cで乾燥させる。C19H21N3O2ESIMS324MHRt300分実施例18実施例181N24フェニル1メチルエチルNメチルアセトアミドN24フェニル1メチルエチルアセトアミド321mgをNaH400mg及びTHF250mLの氷冷混合物に添加する。その反応混合物を0°Cで10分間撹拌する。次いでヨウ化メチル250μLを滴下して添加し、その混合物を室温で2時間撹拌する。その反応を水及び飽和NH4Cl溶液の添加により停止し、DCMで抽出する。有機層を分離し、溶媒を真空で除去する。残渣をACN水から凍結乾燥する。C22H25NO2ESIMS336MHRt234分下記の化合物を実施例181と同様にして調製する。実施例182につき、粗生成物をHPLCにより精製した。実施例19124フェニル1メチルエチル33ジメチルアゼチジン2オンACN20mL中の24フェニル1メチルエチルアミン335mgにK2CO3166mg、二三の結晶DMAPそして最後に3クロロピバロイルクロリド235μLを添加する。その反応混合物を6時間にわたって還流して撹拌する。溶媒を真空で除去し、残渣をEtOAcに再度溶解し、水、飽和NaHCO3水溶液そして再度水で洗浄する。有機層をNa2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で蒸発させる。残渣をHPLCにより精製する。C24H27NO2ESIMS362MHRt241分実施例20実施例201Nピリジン4イルエチニルフェニル1メチルエチルアセトアミドトリフルオロ酢酸との化合物DMF50mL及びTEA066mL中の2ピリジン435mg及びN21メチルエチルアセトアミド045gにジクロロメタンとの11 ́ビスフェロセンジクロロパラジウム錯体687mg及びCuI148mgを添加する。その混合物を室温で3時間撹拌する。その反応を水の添加により停止し、DCMで抽出する。有機層をMgSO4で乾燥させ、濾過し、溶媒を真空で除去する。残渣をHPLCにより精製する。C21H24N2O3xC2HF3O2ESIMS353MHRt280分下記の化合物を実施例201と同様にして調製する。実施例21N21メチルエチルアセトアミドNMP300mL中のビフェニル4イルプロピン酸022g及びN21メチルエチルアセトアミド026gに11 ́ビスフェロセン006g、TBAFH2O168g及びトリスジパラジウム005gを添加する。その反応混合物を90°Cで3時間撹拌する。その混合物を室温に冷却し、飽和NH4Cl水溶液に注ぐ。沈澱を濾過し、水で洗浄し、カラムクロマトグラフィーにより精製する。得られる生成物をイソプロパノールですり砕き、真空で60°Cで乾燥させる。C25H23NOESIMS354MHRt357分実施例22N24フェニル1メチルエチルアセトアミドTHF5mL中のN21メチルエチルアセトアミド040g及び34ジメトキシフェニルアセチレン021gにビスパラジウムクロリド010g、CuI260mg及びCs2CO3056gを添加する。その混合物をシールした管中で室温で一夜撹拌する。その反応混合物を飽和NaHCO3水溶液に注ぎ、EtOAcで抽出する。有機層をNa2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。残渣をHPLCにより精製する。C21H23NO3ESIMS338MHRt285分実施例23実施例231N24フェニル1メチルエチルアセトアミドACN500mL中のN21メチルエチルアセトアミド100mg及び2エトキシ4ヨードピリジン124mgに11 ́ビスジフェニルホスフィノフェロセンパラジウムジクロリドジクロロメタン錯体203mg、CuI483mg及びTEA016mLを添加する。その混合物を室温で一夜撹拌し、次いで水に注ぎ、DCMで抽出する。有機層をMgSO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製する。C20H22N2O2ESIMS323MHRt210分下記の化合物を実施例231と同様にして調製する。実施例2311、2314及び2315につき、TEA及びACNをジイソプロピルアミン及びTHFにより置換する。実施例24実施例241N1メチル24フェニルエチルアセトアミドDMF3mL及びTEA060mL中のトリフルオロメタンスルホン酸4フェニルエステル033g及び1エチニル4プロポキシベンゼン018gにビスパラジウムジクロリド004gを添加する。その混合物をシールした管中で80°Cで24時間撹拌する。その反応混合物をEtOAcと水の間に分配し、有機層をNa2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製する。得られる生成物をジエチルエーテルですり砕き、真空で80°Cで乾燥させる。C22H25NO2ESIMS336MHRt332分下記の化合物を実施例241と同様にして調製する。実施例242及び243につき、反応液を90°Cで3時間撹拌する。実施例25N24フェニル1メチルエチルアセトアミド水30mL及びsecブチルアミン30mL中のトリフルオロメタンスルホン酸4フェニルエステル050g及び4tertブチルフェニルアセチレン032gにビスジクロロパラジウム010gを添加し、その混合物を室温で4時間そして80°Cで1時間撹拌する。その反応混合物を室温に冷却し、次いでEtOAcとクエン酸の間に分配する。有機層をNa2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。残渣をカラムクロマトグラフィーにより2回精製する。得られる生成物をMeOHですり砕く。C23H27NOESIMS334MHRt353分実施例26N25ピリジン2イルエチルアセトアミドDIPEA055mLをN2エチルアセトアミド190mg、CuI372mg及びビスパラジウムクロリド137mgに添加する。4エトキシフェニルアセチレン171mgを添加し、その反応混合物をマイクロウェーブオーブン中で80°Cで10分間加熱する。その混合物をEtOAcで希釈し、水で洗浄し、アンモニア水溶液で希釈する。有機層をMgSO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。残渣をHPLCにより精製する。C19H20N2O2ESIMS309MHRt197実施例27実施例271N24フェニル1メチルエチルアセトアミドTHF20mL中のN21メチルエチルアセトアミド331mg及び5ブロモ2シクロペンチルオキシピリミジン400mgにビスパラジウムジクロリド116mg、CuI157mg及びDIPEA560μLを添加する。その反応混合物を室温で一夜撹拌する。溶媒を真空で除去し、残渣をHPLCにより精製する。C22H25N3O2ESIMS364MHRt227分下記の化合物を実施例271と同様にして調製する。実施例272及び273につき、PdCl2を触媒として使用する。実施例28NエチニルフェニルエチルシクロプロパンカルボキサミドMeOH100mL中の1メチル1Hピラゾール4カルボアルデヒド100mgにK2CO3289mgを添加し、最後にジメチルジアゾ2オキソプロピルホスホネート349mgを滴下して添加する。その反応混合物を室温で一夜撹拌する。その反応を水及びEtOAcの添加により停止する。有機層を分離し、Na2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。残渣にシクロプロパンカルボン酸1エチルアミド286mg、ビスパラジウムジクロリド637mg、2ブチルアミン200mL及び水200mLを添加する。その反応混合物を室温で一夜撹拌する。その混合物を水で希釈し、DCMで抽出する。有機層をNa2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で蒸発させる。残渣をカラムクロマトグラフィー及びHPLCにより連続して精製する。C18H19N3OESIMS294MHRt165実施例29実施例291一般経路14フェニルエチルカルバミン酸メチルエステルアセトン200mL中の14フェニルエチルアミン265mgにNa2CO3477mg及びメチルクロロホルメート102μLを添加する。その反応混合物を40°Cで3時間撹拌する。室温に冷却した後、その反応混合物を濾過し、溶媒を真空で除去する。残渣をHPLCにより精製する。C20H21NO3ESIMS324MHRt233分下記の化合物を実施例291と同様にして調製する。実施例30Nピリミジン4イルエチニルフェニル1メチルエチルアセトアミド中間体73からの混合物を更にDCM11mLで希釈する。Nメチルシクロペンチルアミン050mLを添加し、その反応混合物を室温で2日間そして50°Cで1日撹拌する。その混合物を水で洗浄し、有機層を分離し、Na2SO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。残渣をカラムクロマトグラフィー及びHPLCにより連続して精製する。C23H28N4OESIMS377MHRt326分実施例31実施例311一般経路NフェニルエチニルフェニルエチルアセトアミドDCM2mL中の13チアゾール2イルメタノール112mgにTEA208μLを添加し、0°Cに冷却した後、MsCl779μLを添加する。その混合物を室温で15時間撹拌する。溶媒を真空で除去し、残渣をDMF2mLに添加する。次いでフェノールI741293mg及びCs2CO3651mgを添加し、その反応混合物を75°Cで4時間撹拌する。その反応混合物をアロックスのプラグで濾過し、溶媒を真空で除去し、残渣をHPLCにより精製する。C23H22N2O2SESIMS391MHRt223分下記の化合物を実施例311と同様にして調製する。実施例312につき、反応の第二の部分を100°Cで一夜にわたって進行させる。実施例32実施例321一般経路N24フェニルプロピルアセトアミドDCM50mL中の24フェニルプロピルアミン012gにTEA014mL及び塩化アセチル349μLを連続して添加する。その反応混合物を室温で3時間撹拌する。溶媒を真空で除去し、残渣をHPLCにより精製する。C22H25NO2ESIMS336MHRt223分下記の化合物を実施例321と同様にして調製する。実施例33実施例331一般経路11ジメチル324フェニルプロピル尿素DCM50mL中の24フェニルプロピルアミン014g及びTEA010mLを0°Cに冷却し、CDT822mgを仕込む。その混合物を05°Cで15分間撹拌する。追加のCDT200mgを添加し、撹拌を15分間続ける。次いでジメチルアミン006gを添加し、その混合物を室温で3時間撹拌する。溶媒を真空で除去し、残渣をHPLCにより精製する。C23H28N2O2ESIMS365MHRt228分下記の化合物を実施例331と同様にして調製する。実施例334につき、アミンの代わりに、MeOHに溶解されたNaOMeを添加し、その混合物を室温で一夜撹拌する。実施例34チアゾール5カルボン酸フェニル1メチルエチルアミドチアゾール5カルボン酸1メチルエチルアミド100mgをTHF20mLに添加し、0°Cに冷却する。ビスパラジウムジクロリド287mg、CuI102mg、ジイソプロピルアミン906μLそして最後に2シクロブトキシ5エチニルピリミジン515mgを添加し、その反応混合物を室温で一夜撹拌する。溶媒を真空で除去し、残渣をEtOAcに溶解し、希釈されたアンモニア溶液及び水で洗浄する。有機層をMgSO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。粗生成物をHPLCにより精製する。C23H22N4O2SESIMS419MHRt230分実施例35実施例351一般経路NフェニルエチルアセトアミドTHF4mL中の中間体I449350mg及び1エチニル4プロポキシベンゼン180mgにジクロロメタンとの11 ́ビスフェロセンジクロロパラジウム錯体180mg、CuI420mg及びジイソプロピルアミン031mLを添加する。その反応混合物を室温で3時間撹拌する。EtOAcを添加し、得られる混合物を希釈されたアンモニア水溶液及び水で洗浄し、MgSO4で乾燥させ、溶媒を真空で除去する。粗生成物をHPLCにより精製する。C23H22N4O2SESIMS350MHRt233分下記の化合物を実施例351と同様にして調製する。実施例353につき、THF及びジイソプロピルアミンに代えてACN及びTEAを使用し、反応条件は100°Cで10時間である。製剤の実施例製剤これらは当業界で知られている方法と同様にして得られてもよいの下記の実施例が、本発明をこれらの実施例の内容に限定しないで本発明を更に充分に説明するのに利用できる。活性物質という用語は本発明の一種以上の化合物これらの塩を含むを表す。実施例1活性物質50mgを含む錠剤組成活性物質500mgラクトース980mgトウモロコシ澱粉500mgポリビニルピロリドン150mgステアリン酸マグネシウム20mg2150mg調製、及びを一緒に混合し、の水溶液で造粒する。を乾燥造粒物質に添加する。この混合物から錠剤をプレスする。両面で刻まれ、一面に分割ノッチを有する2層。錠剤の直径9mm実施例2活性物質350mgを含む錠剤組成活性物質3500mgラクトース1360mgトウモロコシ澱粉800mgポリビニルピロリドン300mgステアリン酸マグネシウム40mg6000mg調製、及びを一緒に混合し、の水溶液で造粒する。を乾燥造粒物質に添加する。この混合物から錠剤をプレスする。両面で刻まれ、一面に分割ノッチを有する2層。錠剤の直径12mm実施例3活性物質50mgを含むカプセル組成活性物質500mg乾燥トウモロコシ澱粉580mg粉末ラクトース500mgステアリン酸マグネシウム20mg1600mg調製をですり砕く。このすり砕いたものをとの混合物に激しく混合しながら添加する。この粉末混合物をカプセル充填機中でサイズ3硬質ゼラチンカプセルに詰める。実施例4活性物質350mgを含むカプセル組成活性物質3500mg乾燥トウモロコシ澱粉460mg粉末ラクトース300mgステアリン酸マグネシウム40mg4300mg調製をですり砕く。このすり砕いたものをとの混合物に激しく混合しながら添加する。この粉末混合物をカプセル充填機中でサイズ0硬質ゼラチンカプセルに詰める。実施例52ml当り活性物質35mgを含む乾燥アンプル組成活性物質350mgマンニトール1000mg注射用の水20ml添加調製活性物質及びマンニトールを水に溶解する。包装後に、その溶液を凍結乾燥する。すぐに使用できる溶液を生成するために、その生成物を注射用の水に溶解する。