"式:AcDTyrHypAsnThrPheAzaGlyLeuArgTrpNH2で表される化合物又はその塩と、重量平均分子量が約5000ないし約40000である乳酸重合体又はその塩を含有する徐放性製剤。乳酸重合体又はその塩の重量平均分子量が約13000ないし約17000である請求項1記載の徐放性製剤。3ヶ月ないし6ヶ月型徐放性製剤である請求項1記載の徐放性製剤。癌の治療又は予防剤である請求項1記載の徐放性製剤。非経口投与剤である請求項1記載の徐放性製剤。哺乳動物に対して請求項1記載の徐放性製剤の有効量を投与することを特徴とする癌の治療又は予防方法。1式:AcDTyrHypAsnThrPheAzaGlyLeuArgTrpNH2で表される化合物若しくはその塩を含む内水相と、乳酸重合体若しくはその塩を含む油相とからなるW/Oエマルションを乳化して得られるW/O/Wエマルション、又は2式:AcDTyrHypAsnThrPheAzaGlyLeuArgTrpNH2で表される化合物若しくはその塩と乳酸重合体若しくはその塩とを含む油相を乳化して得られるO/Wエマルションを、水中乾燥法に付すことを特徴とする請求項1記載の徐放性製剤の製造方法。式:AcDTyrHypAsnThrPheAzaGlyLeuArgTrpNH2で表される化合物若しくはその塩と乳酸重合体若しくはその塩とを含む油相を乳化して得られるO/Wエマルションを、水中乾燥法に付すことを特徴とする請求項7記載の製造方法。薬効を得るために高投与量を必要としないことによる副作用の軽減、投与回数の減少による患者の利便性向上や苦痛解消、長期間にわたる薬効発揮といった効果を得るため、メタスチン誘導体が長期間にわたり徐放され、臨床上の医薬として優れた性質を示す徐放性製剤の開発が望まれている。特に、化合物Iまたはその塩を長期にわたって、安定に徐放する製剤の開発が望まれている。本発明者らは、上記の課題に鑑み、鋭意研究を重ねた結果、メタスチン誘導体及び重量平均分子量が約5000ないし約40000である乳酸重合体またはその塩を含有する本願徐放性製剤が、例えば医薬効果、安全性、安定性、投与量、投与形態、使用方法等の臨床医薬として求められる性質において、優れた性質を有していることを見出し、本発明を完成するに至った。すなわち、本発明は、次のような徐放性製剤、その製造方法などに関する。1式:AcDTyrHypAsnThrPheAzaGlyLeuArgTrpNH2Iで表される化合物本明細書中、化合物Iと略記することがある又はその塩と、重量平均分子量が約5000ないし約40000である乳酸重合体またはその塩を含有する徐放性製剤;2乳酸重合体又はその塩の重量平均分子量が約13000ないし約17000である上記1記載の徐放性製剤;33ヶ月ないし6ヶ月型徐放性製剤である上記1または2記載の徐放性製剤;4癌の治療又は予防剤である上記1ないし3のいずれかに記載の徐放性製剤;5非経口投与剤である上記1ないし4のいずれかに記載の徐放性製剤;及び6哺乳動物に対して上記1ないし5のいずれかに記載の徐放性製剤の有効量を投与することを特徴とする癌の治療又は予防方法;7化合物I若しくはその塩を含む内水相と、乳酸重合体若しくはその塩を含む油相とからなるW/Oエマルションを乳化して得られるW/O/Wエマルション、又は化合物I若しくはその塩と乳酸重合体若しくはその塩とを含む油相を乳化して得られるO/Wエマルションを、水中乾燥法に付すことを特徴とする上記1ないし5のいずれかに記載の徐放性製剤の製造方法;8化合物I若しくはその塩と乳酸重合体若しくはその塩とを含む油相を乳化して得られるO/Wエマルションを、水中乾燥法に付すことを特徴とする上記7記載の製造方法。また、本発明は次のような態様の徐放性製剤、治療方法などにも関する。9化合物I又はその塩と、重量平均分子量が約5000ないし約40000である乳酸重合体またはその塩を含有する徐放性製剤であって、約0.01ないし約4mg/kg体重の量の化合物Iまたはその塩が、3週間以上好ましくは1ヶ月に1回の間隔で患者に投与されるように用いられる徐放性製剤;10化合物I又はその塩と、重量平均分子量が約5000ないし約40000である乳酸重合体またはその塩を含有する徐放性製剤であって、約0.03ないし約12mg/kg体重の量の化合物Iまたはその塩が、2ヶ月間以上好ましくは3ヶ月に1回の間隔で患者に投与されるように用いられる徐放性製剤;11化合物I又はその塩と、重量平均分子量が約5000ないし約40000である乳酸重合体またはその塩を含有する徐放性製剤であって、約0.06ないし約24mg/kg体重の量の化合物Iまたはその塩が、4ヶ月間以上好ましくは6ヶ月に1回の間隔で患者に投与されるように用いられる徐放性製剤;121W/O/Wエマルション、又は2O/Wエマルションを用いる方法で製造される上記9~11のいずれかに記載の徐放性製剤;13癌例えば、肺癌、胃癌、肝癌、膵癌、大腸癌、直腸癌、結腸癌、前立腺癌、卵巣癌、子宮頚癌、乳癌、腎癌、膀胱癌、脳腫瘍、膵臓疾患例えば、急性または慢性膵炎、絨毛癌、胞状奇胎、侵入奇胎、流産、胎児の発育不全、糖代謝異常、脂質代謝異常または分娩異常の治療または予防に用いられる上記1~5及び9~12のいずれかに記載の徐放性製剤;14マイクロカプセル製剤である上記13記載の徐放性製剤;及び15哺乳動物に対して上記13または14記載の徐放性製剤の有効量を投与すること特徴とする、癌例えば、肺癌、胃癌、肝癌、膵癌、大腸癌、直腸癌、結腸癌、前立腺癌、卵巣癌、子宮頚癌、乳癌、腎癌、膀胱癌、脳腫瘍、膵臓疾患例えば、急性または慢性膵炎、絨毛癌、胞状奇胎、侵入奇胎、流産、胎児の発育不全、糖代謝異常、脂質代謝異常または分娩異常の治療または予防方法。本発明の徐放性製剤は、長期にわたって例えば、3週間以上化合物Iまたはその塩の安定した徐放性を示し、また長期にわたって化合物Iまたはその塩の薬効を発揮する。また、本発明の徐放性製剤は投与回数の減少により患者の利便性が向上した、臨床上の医薬として優れた製剤である。以下、本発明について詳細に説明する。本発明は、下記式:AcDTyrHypAsnThrPheAzaGlyLeuArgTrpNH2I配列番号:1で表されるメタスチン誘導体本明細書中、化合物Iと略記することがあるまたはその塩を含有する徐放性製剤を提供する。本発明に用いられる化合物Iは塩を形成していてもよく、化合物Iが形成する塩としては、とりわけ薬理学的に許容される塩が好ましい。このような塩としては、例えば無機酸例えば塩酸、りん酸、臭化水素酸、硫酸との塩、有機酸例えば酢酸、ギ酸、プロピオン酸、フマル酸、マレイン酸、コハク酸、酒石酸、クエン酸、リンゴ酸、蓚酸、安息香酸、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸との塩、無機塩基との塩例えばナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩;カルシウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩;アルミニウム塩、アンモニウム塩、有機塩基との塩例えばトリメチルアミン、トリエチルアミン、ピリジン、ピコリン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、ジシクロヘキシルアミン、N,N-ジベンジルエチレンジアミンが用いられる。本発明に用いられる化合物Iが形成する塩の好ましい例としては、酢酸との塩が挙げられる。本発明に用いられる化合物Iまたはその塩は公知のペプチド合成法によって製造することができ、より具体的にはWO2007/72997号に記載の方法により製造することができる。本発明の徐放性製剤は、化合物Iまたはその塩に加えて、重量平均分子量が約5000ないし約40000である乳酸重合体本明細書中、乳酸重合体と略記することがあるまたはその塩を含有する。本発明において乳酸重合体とは、乳酸のみから構成される重合体を意味する。本発明に用いられる乳酸重合体またはその塩の重量平均分子量は約5000ないし約40000であるが、好ましくは約5000ないし約30000であり、さらに好ましくは約6000ないし約20000であり、さらにより好ましくは約13000ないし約17000である。乳酸重合体またはその塩の分散度重量平均分子量/数平均分子量は、好ましくは約12ないし約40、さらに好ましくは約15ないし約35である。本明細書で用いられる重量平均分子量および分散度は、ゲル浸透クロマトグラフィーGPCで測定した値を意味する。重量平均分子量及び各重合体含有量は、例えば、単分散ポリスチレンを基準物質としてGPCで測定したポリスチレン換算の重量平均分子量及びそれらから算出した各重合体含有量である。重量平均分子量及び各重合体含有量の測定は、例えば、高速GPC装置東ソー製;HLC-8120GPCで行うことができ、カラムはSuperH4000×2及びSuperH2000製を使用することができる。移動相としては、テトラヒドロフランを用いることができ、流速は0.6mLminとすることができる。検出方法では示差屈折率を用いることができる。なお、乳酸重合体またはその塩としては市販品を用いることができる。本発明において乳酸重合体は塩であってもよい。塩としては、例えば、無機塩基例、ナトリウム、カリウム等のアルカリ金属、カルシウム、マグネシウム等のアルカリ土類金属や有機塩基例、トリエチルアミン等の有機アミン類、アルギニン等の塩基性アミノ酸類との塩、または遷移金属例、亜鉛、鉄、銅との塩および錯塩が挙げられる。本発明の徐放性製剤は、具体的には、化合物Iまたはその塩と、乳酸重合体またはその塩とを混合し、必要に応じて成形することによって製造される。ここで、化合物Iまたはその塩の使用量は、乳酸重合体またはその塩に対して例えば、約001ないし約50、好ましくは約01ないし約30w/wである。以下に、本発明の徐放性製剤の製造法を詳述する。1棒状成形物等の製造法1-a乳酸重合体またはその塩を有機溶媒好ましくはジクロロメタン等に溶解し、化合物Iまたはその塩の水溶液を添加後乳化する。得られたエマルションを真空乾燥し、化合物Iまたはその塩と乳酸重合体とが均一に分散された粉末を得る。この粉末を加温し、冷却することにより、円盤状、フィルム状、棒状ロッド状等に成形する。加温温度は例えば、約50ないし約100°C、冷却温度は例えば約0ないし約40°Cである。化合物Iまたはその塩の使用量は、化合物Iまたはその塩の種類、所望の薬理効果及び効果の持続期間等により異なるが、乳酸重合体またはその塩に対して例えば約001ないし約50w/w、好ましくは約01ないし約30、特に好ましくは約1ないし約20w/wである。1-b乳酸重合体またはその塩を有機溶媒好ましくはジクロロメタン等に溶解し、化合物Iまたはその塩を均一に分散させる。得られる分散液を真空乾燥し、化合物Iまたはその塩が均一に分散された乳酸重合体またはその塩との粉末を得る。この粉末を加温し、冷却することにより、円盤状、フィルム状、棒状ロッド状等に成形する。加温温度、冷却温度、および化合物Iまたはその塩の使用量は、前記1-aと同様である。2マイクロカプセルマイクロスフェアとも称するの製造法2-a水中乾燥法マイクロカプセルはi化合物Iまたはその塩を含む内水相と、乳酸重合体またはその塩を含む油相とからなるW内水相/O油相エマルションを乳化して得られるW内水相/O油相/W外水相エマルション、又はii化合物Iまたはその塩と乳酸重合体またはその塩とを含む油相を乳化して得られるO油相/W外水相エマルションを、水中乾燥法に付することによって製造される。上記i、即ち、化合物Iまたはその塩を含む内水相と、乳酸重合体またはその塩を含む油相とからなるW/Oエマルションは、以下のようにして製造される。まず、化合物Iまたはその塩を水に溶解、分散又は懸濁し、内水相を製造する。化合物Iまたはその塩の水中の濃度は、例えば0001ないし90w/w、好ましくは001ないし80w/wである。上記化合物Iまたはその塩の使用量は、化合物Iまたはその塩の種類、所望の薬理効果及び効果の持続期間等により異なるが、乳酸重合体またはその塩に対して、例えば約001ないし約50w/w、好ましくは約01ないし約30w/w、さらに好ましくは約1ないし約20w/wである。必要であれば、化合物Iまたはその塩のマイクロカプセルへの取り込みを上げるために、内水相にゼラチン、寒天、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルアルコールあるいは塩基性アミノ酸例えばアルギニン、ヒスチジン、リジン等等の薬物保持物質を加えてもよい。該薬物保持物質の添加量は、化合物Iまたはその塩に対し、通常約001ないし約10重量倍である。内水相は、一旦凍結乾燥して粉末状態とした後、適当な濃度となるように水を添加して溶解して用いてもよい。別に、乳酸重合体またはその塩を有機溶媒に溶解し、油相を製造する。前記有機溶媒としては、例えばハロゲン化炭化水素例えばジクロロメタン、クロロホルム、クロロエタン、トリクロロエタン、四塩化炭素、脂肪酸エステル例えば酢酸エチル、酢酸ブチル、芳香族炭化水素例えばベンゼン、トルエン、キシレンが挙げられ、中でもジクロロメタンが好ましい。有機溶媒中の乳酸重合体またはその塩の濃度は、該乳酸重合体またはその塩の種類及び重量平均分子量、有機溶媒の種類により異なるが、[乳酸重合体またはその塩の重量/有機溶媒の重量乳酸重合体またはその塩の重量]×100は、通常約001ないし約90w/w、好ましくは約001ないし約70w/wである。前記油相では不溶物を含まないことが望ましい。このようにして得られる乳酸重合体またはその塩の有機溶媒溶液油相に、化合物Iまたはその塩の水溶液、分散液又は懸濁液内水相を添加し、ホモミキサー等で分散、乳化し、W/Oエマルションを製造する。W/Oエマルションの製造を室温約19~25°Cで行った場合には、製造されたW/Oエマルションは経時的に後述の二次乳化には好ましくない態様例、ゲル状に変化し、高い収率でマイクロカプセルを製造することが困難となる場合があるここで収率とは、W/Oエマルションのために使用した化合物Iまたはその塩の重量に占める、マイクロカプセルに含まれる化合物Iまたはその塩の重量の割合を指す。上記変化を防止するためには、製造されたW/Oエマルションを31°C以上好ましくは31~33°Cに温調することが好ましい。一方、上記ii、即ち、化合物Iまたはその塩と乳酸重合体またはその塩とを含む油相は、以下のようにして製造される。まず、乳酸重合体またはその塩の有機溶媒溶液を製造する。該有機溶媒としては、上記W/Oエマルションを製造する際に用いた有機溶媒と同様のものが用いられる。有機溶媒溶液中の乳酸重合体またはその塩の濃度は、該乳酸重合体またはその塩の種類及び重量平均分子量、有機溶媒の種類によって異なるが、[乳酸重合体またはその塩の重量/有機溶媒の重量乳酸重合体またはその塩の重量]×100は、通常約001ないし約70w/w、好ましくは約1ないし約60w/wである。次に、化合物Iまたはその塩を乳酸重合体またはその塩の有機溶媒溶液に溶解あるいは懸濁して油相を製造する。油相の製造は、化合物Iまたはその塩をアルコールに溶解した溶液を乳酸重合体またはその塩の有機溶媒溶液に溶解あるいは懸濁することによっても製造できる。化合物Iまたはその塩を溶解するアルコールとしては、例えばメタノールが挙げられる。化合物Iまたはその塩の使用量は、化合物Iまたはその塩の乳酸重合体またはその塩に対する割合が上記iW/Oエマルションを製造する場合と同様になるように選択すればよい。ついで上記のiW/Oエマルション又はii油相を、外水相に添加し、ホモミキサー等を用いて分散、乳化二次乳化し、それぞれのエマルション以下では、W/Oエマルションから得られるエマルションをW/O/Wエマルション、iiの油相から得られるエマルションをO/Wエマルションと呼ぶことがあるを製造する。外水相の使用量は、通常上記W/Oエマルション又は油相の約1ないし約10,000容量倍、好ましくは約10ないし約5,000容量倍、特に好ましくは約50ないし約1,000容量倍である。外水相中には、通常乳化剤を添加する。該乳化剤としては、一般的に安定なW/O/Wエマルション又はO/Wエマルションを形成し得るものであればよく、例えばアニオン性界面活性剤、非イオン性界面活性剤、ポリオキシエチレンヒマシ油誘導体、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、カルボキシメチルセルロース、レシチン、ゼラチン、ヒアルロン酸が挙げられるが、中でもポリビニルアルコールが好ましい。外水相中の乳化剤の濃度は、通常約0001ないし約20w/w、好ましくは約001ないし約10w/w、特に好ましくは約005ないし約5w/wである。このようにして得られるW/O/Wエマルション又はO/Wエマルション以下、これらを単にエマルションと略記する場合があるを水中乾燥法に付すことにより、これらエマルションに含まれる有機溶媒を除去してマイクロカプセルを製造することができる。また、前記したW/O/Wエマルション又はO/Wエマルションを用いる方法の他に、化合物Iまたはその塩を含む固相と、乳酸重合体またはその塩とからなるS固相/O油相エマルションを水中乾燥法に付すことによっても製造することもできる。まず乳酸重合体またはその塩を有機溶媒に溶解し、得られる有機溶媒液中に化合物Iまたはその塩を分散させる。この際、化合物Iまたはその塩と乳酸重合体またはその塩との使用量は、化合物Iまたはその塩の乳酸重合体またはその塩に対する割合が上記iW/Oエマルションを製造する場合と同様になるように選択すればよい。また、化合物Iまたはその塩を前記有機溶媒液中に均一に分散させるため、例えば超音波照射、タービン型撹拌器、ホモジナイザー等が用いられる。次いでこのようにして調製されたS/Oエマルションを、更に外水相に添加し、例えば超音波照射、タービン型撹拌器、あるいはホモジナイザー等を用いて、分散、乳化し、エマルション以下ではS固相/O油相/W水相エマルションと呼ぶことがあるを製造する。以後、油相溶媒を蒸発させマイクロカプセルを製造する。この際の水相体積は、一般的には油相体積の約1倍ないし約10000倍から選ばれる。更に好ましくは約10倍ないし約5000倍、特に好ましくは約50倍ないし約1000倍から選ばれる。上記外水相中には、前記乳化剤を加えてもよい。外水相の使用量、外水相に添加される乳化剤の種類および濃度は、前記W/O/Wエマルションを製造する場合と同様である。このようにして得られるS/O/Wエマルションを水中乾燥法に付すことにより、有機溶媒を除去して、マイクロカプセルを製造することができる。W/O/Wエマルション、O/Wエマルション、S/O/Wエマルションを用いて得られるマイクロカプセルは、遠心分離、篩過あるいは濾過により分取した後、必要に応じて、マイクロカプセルの表面に付着している乳化剤等を蒸留水による洗浄で除去する。その後、マイクロカプセルを蒸留水等に分散して凍結乾燥し、必要に応じて、加温してマイクロカプセル中の水分及び有機溶媒を更に除去する。加温は減圧下に行ってもよい。加温条件としては、用いた乳酸重合体またはその塩のガラス転移温度以上で、マイクロカプセルの各粒子が互いに付着しない程度の温度で加熱乾燥する。好ましくは、乳酸重合体またはその塩のガラス転移温度からガラス転移温度より約30°C高い温度の範囲で加熱乾燥する。ここでガラス転移温度とは、示差走査熱量計を用い、加温速度毎分10ないし20°Cで昇温した際に得られる中間点を云う。2-b相分離法本法によってマイクロカプセルを製造する場合には,前記2-aの水中乾燥法に記載したW/Oエマルションにコアセルベーション剤を撹拌下徐々に加えてマイクロカプセルを析出、固化させる。該コアセルベーション剤は油相体積の約0.01~約1,000倍、好ましくは約0.05~約500倍、特に好ましくは約0.1~約200倍から選ばれる。コアセルベーション剤としては、有機溶媒と混和する高分子系,鉱物油系または植物油系の化合物等で本発明の生体内分解性ポリマーを溶解しないものであれば特に限定はされない。具体的には、例えば、シリコン油,ゴマ油,大豆油,コーン油,綿実油,ココナッツ油,アマニ油,鉱物油,nヘキサン,nヘプタンが用いられる。これらは2種類以上混合して使用してもよい。このようにして得られたマイクロカプセルを分取した後、ヘプタン等で繰り返し洗浄して生理活性物質及び本発明の生体内分解性ポリマーからなる組成物以外のコアセルベーション剤等を除去し、減圧乾燥する。もしくは、前記2-aの水中乾燥法で記載と同様の方法で洗浄を行った後に凍結乾燥、さらには加温乾燥する。2-c噴霧乾燥法本法によってマイクロカプセルを製造する場合には,前記2-aの水中乾燥法に記載したW/Oエマルションをノズルで噴霧することによりスプレードライヤー噴霧乾燥器の乾燥室内に噴霧し、極めて短時間内に微粒化液滴内の有機溶媒を揮発させ、マイクロカプセルを調製する。該ノズルとしては、例えば、二流体ノズル型,圧力ノズル型,回転ディスク型がある。この後、必要であれば、前記2-aの水中乾燥法で記載と同様の方法で洗浄を行った後に凍結乾燥、さらには加温乾燥してもよい。上述のマイクロカプセル以外の剤形として前記2-aの水中乾燥法に記載したW/Oエマルションを、例えば、ロータリーエヴァポレーターを用いて真空度を調節しながら有機溶媒および水を蒸発させて乾固した後、ジェットミルなどで粉砕して微粒子マイクロパーティクルとしてもよい。さらには、粉砕した微粒子を前記2-aの水中乾燥法で記載と同様の方法で洗浄を行った後に凍結乾燥、さらには加温乾燥してもよい。前記2-a、2-bまたは2-cで製造したマイクロカプセルを蒸留水等に分散する際には、粒子同士の凝集を防ぐために凝集防止剤を加えてもよい。該凝集防止剤としては、例えばマンニトール、ラクトース、ブドウ糖、デンプン類例えばコーンスターチ、ヒアルロン酸あるいはこのアルカリ金属塩等の水溶性多糖;グリシン、フィブリン、コラーゲン等のタンパク質;塩化ナトリウム、リン酸水素ナトリウム等の無機塩類が挙げられる。なかでも、マンニトールが好ましい。凝集防止剤の使用量は、マイクロカプセル100重量部に対して、好ましくは約2ないし約100重量部、さらに好ましくは約10ないし約25重量部である。また、マイクロカプセルは、前記1-aの場合と同様に、加温後、冷却することにより、円盤状、フィルム状、棒状ロッド状等に成形することもできる。マイクロカプセルにおける化合物Iまたはその塩の含量については特に制限はないが、3ヶ月型徐放性製剤については例えば4以上10以下であり、好ましくは6以上10以下である。また、6ヶ月型徐放性製剤については例えば4以上18以下であり、好ましくは6以上16以下であり、さらに好ましくは7以上10以下である。前記した各種製造法の中でも、本発明の徐放性製剤が示す徐放期間の観点から、化合物I若しくはその塩と乳酸重合体若しくはその塩とを含む油相を乳化して得られるO/Wエマルションを、水中乾燥法に付す製造法が好ましい。前記した各種製造法において、有機溶媒に乳酸重合体またはその塩を溶解する際に、該有機溶媒に酸化亜鉛を添加してもよい。酸化亜鉛の使用量は、乳酸重合体100重量部に対し、例えば約0.01ないし約100重量部、好ましくは約0.1ないし約20重量部である。また、酸化亜鉛の粒子径は、通常約0.001ないし約10μm、好ましくは約0.005ないし約1μmである。このように、酸化亜鉛を使用して得られる徐放性製剤は、薬物取り込み率が高い、長期にわたって持続的に薬物を放出できる等の優れた性質を有する。本発明の徐放性製剤を製造する際に、化合物Iまたはその塩を、揮発性の塩類例えば酢酸アンモニウムの水溶液に溶解し、凍結乾燥して用いてもよい。このように酢酸アンモニウムで処理して得られる化合物Iまたはその塩の凍結乾燥品は、粒子径が小さく、優れた操作性を有するので、徐放性製剤を製造する際に有利である。こうして得られる本発明の徐放性製剤は、所望により製剤学的に許容される添加剤例えば、安定化剤、保存剤、無痛化剤を適宜、含有していてもよい。本発明の徐放性製剤の剤型としては、例えば非経口投与剤例えば注射剤、埋め込み剤、坐剤、経口投与剤例えばカプセル剤、錠剤、顆粒剤、散剤等の固形製剤、シロップ剤、乳剤、懸濁剤等の液剤等が挙げられる。前記安定剤としては、例えばヒト血清アルブミン、ポリエチレングリコールが;保存剤としては、例えばベンジルアルコール、フェノールが;無痛化剤としては、例えば塩化ベンザルコニウム、塩酸プロカインがそれぞれ挙げられる。本発明の徐放性製剤における化合物Iまたはその塩の含量は、徐放性製剤全体に対して通常約001ないし約33w/wの範囲から適宜選択することができる。本発明の徐放性製剤は、徐放期間における化合物Iまたはその塩の血中薬物濃度が安定している点で優れている。本発明の徐放性製剤は、好ましくは非経口投与剤であり、さらに好ましくは注射剤である。例えば、徐放性製剤がマイクロカプセルである場合、マイクロカプセルを分散剤例、Tween80、HCO60等の界面活性剤;カルボキシメチルセルロース、アルギン酸ナトリウム、ヒアルロン酸等の多糖類、保存剤例、メチルパラベン、プロピルパラベン、等張化剤例、塩化ナトリウム、マンニトール、ソルビトール、ブドウ糖等と共に水性懸濁剤とすることにより徐放性注射剤が得られる。また、ゴマ油、コーン油等の植物油あるいはこれにレシチン等のリン脂質を混合したもの、あるいは中鎖脂肪酸トリグリセリド例、ミグリオール812にマイクロカプセルを分散して油性懸濁剤とすることによっても、徐放性注射剤が得られる。徐放性製剤が例えばマイクロカプセルである場合、マイクロカプセルの粒子径は、懸濁注射剤として使用するためには、その分散度、通針性を満足する範囲であればよく、例えば平均粒子径として約01ないし約300μmの範囲が挙げられる。平均粒子径は、好ましくは約1ないし約150μm、特に好ましくは約2ないし約100μmの範囲である。上記のマイクロカプセルを無菌処理するには、製造全工程を無菌にする方法、ガンマ線で滅菌する方法、防腐剤を添加する方法などが挙げられるが、特に限定されない。本発明の徐放性製剤は低毒性であるので、哺乳動物例えばヒト、サル、マントヒヒ、チンパンジー、ブタ、ウシ、ヒツジ、ウマ、イヌ、ネコ、マウス、ラットに対して経口的または非経口的に安全に投与することができる。本発明の徐放性製剤は、メタスチンの生理活性が関与する全ての疾患の治療または予防に用いることができる。特に、本発明の徐放性製剤は、癌例えば、肺癌、胃癌、肝癌、膵癌、大腸癌、直腸癌、結腸癌、前立腺癌、卵巣癌、子宮頚癌、乳癌、腎癌、膀胱癌、脳腫瘍、膵臓疾患例えば、急性または慢性膵炎、絨毛癌、胞状奇胎、侵入奇胎、流産、胎児の発育不全、糖代謝異常、脂質代謝異常または分娩異常の治療または予防に有効に用いることができる。本発明の徐放性製剤は、とりわけ、癌好ましくは前立腺癌の治療または予防剤として有用である。本発明の徐放性製剤の投与量は、有効成分である化合物Iまたはその塩の種類と含量、剤形、放出の持続期間、投与対象、投与ルート、投与目的、対象疾患、症状等に応じて適宜選択することができるが、所望の持続期間中に当該有効成分が医薬上有効な濃度で体内に維持される量であればよい。例えば成人の癌患者の治療において、本発明の徐放性製剤を例えば約1ヶ月型徐放性注射剤として投与する場合、1回あたり、化合物Iまたはその塩として例えば約0.01ないし約4mg/kg体重、好ましくは約0.03ないし0.6mg/kg体重の範囲の量を用いる。また、本発明の徐放性製剤を約3ヶ月型徐放性注射剤として投与する場合、1回あたり、化合物Iまたはその塩として例えば約0.03ないし約12mg/kg体重、好ましくは約0.09ないし約1.8mg/kg体重の範囲の量を用いる。また、本発明の徐放性製剤を約6ヶ月型徐放性注射剤として投与する場合、1回あたり、化合物Iまたはその塩として例えば約0.06ないし約24mg/kg体重、好ましくは化合物Iまたはその塩として例えば約0.18ないし約3.6mg/kg体重の範囲の量を用いる。投与回数は、1ヵ月に1回、3ヵ月に1回、6ヶ月に1回等、化合物Iまたはその塩の含量、剤形、放出の持続期間、対象疾病、投与対象等によって適宜選ぶことができる。本発明の徐放性製剤として、好ましくは1ないし8ヵ月型徐放性製剤すなわち、1ないし8ヶ月間にわたって、化合物Iまたはその塩を徐放する製剤、より好ましくは1ヶ月ないし6ヵ月型徐放性製剤、さらに好ましくは3ヶ月ないし6ヵ月型徐放性製剤、さらにより好ましくは6ヶ月型徐放性製剤が挙げられる。また、本発明の徐放性製剤は、化合物Iまたはその塩が医薬上有効である種々の疾患のためのその他の医薬、特に癌治療のための化学療法剤、ホルモン療法剤、免疫療法剤等の薬剤以下、併用薬剤と略記すると組み合わせて用いることができる。この際、本発明の徐放性製剤及び併用薬剤の投与時期は限定されず、これらを投与対象に対し、同時に投与してもよいし、時間差をおいて投与してもよい。併用薬剤の投与量は、臨床上用いられている用量を基準として適宜選択することができる。また、本発明の徐放性製剤と併用薬剤の配合比は、投与対象、投与ルート、対象疾患、症状、組み合わせ等に応じて適宜選択することができる。化学療法剤としては、例えばアルキル化剤例えばサイクロフォスファミド、イフォスファミド、ニムスチン、ラニムスチン、カルボコン、代謝拮抗剤例えばメソトレキセート、5-フルオロウラシル、テガフール、カルモフール、UFT、ドキシフルリジン、シタラビン、エノシタビン、メルカプトプリン、メルカプトプリンリボシド、チオグアニン、抗癌性抗生物質例えばマイトマイシン、アドリアマイシン、ダウノルビシン、エピルビシン、ピラルビシン、イダルビシン、ブレオマイシン、ペプロマイシン、アクチノマイシン、植物由来抗癌剤例えばビンクリスチン、ビンブラスチン、ビンデシン、エトポシド、カンプトテシン、イリノテカン、シスプラチン、カルボプラチン、ネダプラチン、パクリタキセル、ドセタキセル、エストラムスチンが挙げられる。ホルモン療法剤としては、例えば副腎皮質ホルモン薬例えばプレドニゾロン、プレドニゾン、デキサメタゾン、酢酸コルチゾン、エストロゲン薬例えばエストラジオール、エチニルエストラジオール、ホスフェストロール、クロロトリアニセン、抗エストロゲン薬例えばエピチオスタノール、メピチオスタン、タモキシフェン、クロミフェン、黄体ホルモン薬例えばカプロン酸ヒドロキシプロゲステロン、ジドロゲステロン、メドロキシプロゲステロン、ノルエチステロン、ノルエチンドロン、LHRH誘導体例えば酢酸リュープロレリンが挙げられる。免疫療法剤としては、例えば微生物又は細菌成分例えばムラミルジペプチド誘導体、ピシバニール、免疫増強活性のある多糖類例えばレンチナン、シゾフィラン、クレスチン、遺伝子工学的手法で得られるサイトカイン例えばインターフェロン、インターロイキン2IL2、インターロイキン12、腫瘍壊死因子TNF、コロニー刺激因子例えば顆粒球コロニー刺激因子、エリスロポエチンが挙げられる。更に、動物モデルや臨床で悪液質改善作用が認められている薬剤、即ち、シクロオキシゲナーゼ阻害剤例えばインドメタシンキャンサーリサーチCancerReseach、第49巻、5935ないし5939頁、1989年、プロゲステロン誘導体例えばメゲステロールアセテートジャーナルオブクリニカルオンコロジーJournalofClinicalOncology、第12巻、213ないし225頁、1994年、糖質ステロイド例えばデキサメサゾン、メトクロプラミド系薬剤、テトラヒドロカンナビノール系薬剤文献は何れも上記と同様、脂肪代謝改善剤例えばエイコサペンタエン酸ブリティシュジャーナルオブキャンサーBritishJournalofCancer、第68巻、314ないし318頁、1993年、成長ホルモン、IGF-1、あるいは悪液質を誘導する因子であるTNF-α、LIF、IL-6、オンコスタチンMに対する抗体も本発明の徐放性製剤と併用することができる。その他、胎盤や膵臓の疾患の治療又は予防に用いられる一般的な薬剤も併用薬剤として用いられる。その様な薬剤の例としては、臨床上通常用いられる抗炎症剤、解熱鎮痛剤、抗菌剤、抗ウイルス剤、ホルモン剤が挙げられる。本明細書において、塩基やアミノ酸などを略号で表示する場合、IUPACIUBCommisiononBiochemicalNomenclatureによる略号あるいは当該分野における慣用略号に基づくものであり、その例を下記する。またアミノ酸に関し光学異性体があり得る場合は、特に明示しなければL体を示すものとする。Ac:アセチルAzaGly:アザグリシンHyp:トランス4ヒドロキシプロリンLeu:ロイシンThr:スレオニンArgMe:NωメチルアルギニンPhe:フェニルアラニンTyr:チロシンTrp:トリプトファンAsn:アスパラギン以下に、実施例及び試験例を挙げて本発明をさらに詳細に説明するが、本発明はこれらにより限定されるものではない。なお、実施例として記載された処方において、活性成分以外の成分添加物としては、日本薬局方第15改正、日本薬局方外医薬品規格又は医薬品添加物規格2003適合品における収載品などを用いた。実施例1乳酸重合体重量平均分子量Mw;6,500、数平均分子量Mn;2,800、Mw/Mn比;2.3和光純薬工業株式会社製7.0417gをジクロロメタン13.186gで溶解した。この溶液15.56gを量り取り、化合物Iの酢酸塩0.7406gを2.819gのメタノールに溶解した溶液と混合し、油相とした。次いでこの油相を、予め約18°Cに温調しておいた0.1w/wポリビニルアルコールEG-40、日本合成化学製水溶液1リットル中に注入し、タービン型ホモミキサー特殊機化製を用いて乳化しO/Wエマルションとしたタービン回転数約7,000rpm。このO/Wエマルションを約3時間攪拌水中乾燥工程し、75μmの標準篩を用いて篩過し、次いで遠心分離機HIMACCR5DL,日立製を用いてマイクロスフィアを遠心分離して捕集した回転数約2,500rpm、5min。これを再び蒸留水に分散しさらに遠心分離をおこない遊離薬物等を洗浄した。捕集されたマイクロスフィアは少量の蒸留水に再分散し、マンニトール0.855gを添加し、凍結乾燥機DF-01H,ULVACで凍結乾燥してマイクロカプセル粉末を得た。得られたマイクロカプセル粉末の化合物I含量は8.1であった。実施例2乳酸重合体重量平均分子量Mw;8,000、数平均分子量Mn;3,400、Mw/Mn比;2.4和光純薬工業株式会社製7.0530gをジクロロメタン13.269gで溶解した。この溶液15.82gを量り取り、化合物Iの酢酸塩0.7398gを2.832gのメタノールに溶解した溶液と混合し、油相とした。次いでこの油相を、予め約18°Cに温調しておいた0.1w/wポリビニルアルコールEG-40、日本合成化学製水溶液1リットル中に注入し、タービン型ホモミキサー特殊機化製を用いて乳化しO/Wエマルションとしたタービン回転数約7,000rpm。このO/Wエマルションを約3時間攪拌水中乾燥工程し、75μmの標準篩を用いて篩過し、次いで遠心分離機HIMACCR5DL,日立製を用いてマイクロスフィアを遠心分離して捕集した回転数約2,500rpm、5min。これを再び蒸留水に分散しさらに遠心分離をおこない遊離薬物等を洗浄した。捕集されたマイクロスフィアは少量の蒸留水に再分散し、マンニトール0.866gを添加し、凍結乾燥機DF-01H,ULVACで凍結乾燥してマイクロカプセル粉末を得た。得られたマイクロカプセル粉末の化合物I含量は8.4であった。実施例3乳酸重合体重量平均分子量Mw;10,000、数平均分子量Mn;4,000、Mw/Mn比;2.5和光純薬工業株式会社製7.0405gをジクロロメタン13.184gで溶解した。この溶液15.54gを量り取り、化合物Iの酢酸塩0.7397gを2.82gのメタノールに溶解した溶液と混合し、油相とした。次いでこの油相を、予め約18°Cに温調しておいた0.1w/wポリビニルアルコールEG-40、日本合成化学製水溶液1リットル中に注入し、タービン型ホモミキサー特殊機化製を用いて乳化しO/Wエマルションとしたタービン回転数約7,000rpm。このO/Wエマルションを約3時間攪拌水中乾燥工程し、75μmの標準篩を用いて篩過し、次いで遠心分離機HIMACCR5DL,日立製を用いてマイクロスフィアを遠心分離して捕集した回転数約2,500rpm、5min。これを再び蒸留水に分散しさらに遠心分離をおこない遊離薬物等を洗浄した。捕集されたマイクロスフィアは少量の蒸留水に再分散し、マンニトール0.840gを添加し、凍結乾燥機DF-01H,ULVACで凍結乾燥してマイクロカプセル粉末を得た。得られたマイクロカプセル粉末の化合物I含量は8.6であった。実施例4乳酸重合体重量平均分子量Mw;11,800、数平均分子量Mn;4,900、Mw/Mn比;2.4和光純薬工業株式会社製13.3028gをジクロロメタン24.15gで溶解した。この溶液15.60gを量り取り、化合物Iの酢酸塩0.7417gを2.83gのメタノールに溶解した溶液と混合し、油相とした。次いでこの油相を、予め約18°Cに温調しておいた0.1w/wポリビニルアルコールEG-40、日本合成化学製水溶液1リットル中に注入し、タービン型ホモミキサー特殊機化製を用いて乳化しO/Wエマルションとしたタービン回転数約7,000rpm。このO/Wエマルションを約3時間攪拌水中乾燥工程し、75μmの標準篩を用いて篩過し、次いで遠心分離機HIMACCR5DL,日立製を用いてマイクロスフィアを遠心分離して捕集した回転数約2,500rpm、5min。これを再び蒸留水に分散しさらに遠心分離をおこない遊離薬物等を洗浄した。捕集されたマイクロスフィアは少量の蒸留水に再分散し、マンニトール0.852gを添加し、凍結乾燥機DF-01H,ULVACで凍結乾燥してマイクロカプセル粉末を得た。得られたマイクロカプセル粉末の化合物I含量は8.6であった。実施例5乳酸重合体重量平均分子量Mw;8,000、数平均分子量Mn;3,400、Mw/Mn比;2.4和光純薬工業株式会社製13.3374gをジクロロメタン24.47gで溶解した。この溶液15.54gを量り取り、化合物Iの酢酸塩0.7450gを0.60gの蒸留水に溶解した水溶液と混合し、小型ホモジナイザーKINEMATICAを用いて乳化しW/Oエマルションを形成した回転数約10,000rpm,30sec。次いでこのW/Oエマルションを、32°Cに温調し、予め約18°Cに温調しておいた0.1w/wポリビニルアルコールEG-40、日本合成化学製水溶液1リットル中に注入し、タービン型ホモミキサー特殊機化製を用いて二次乳化しW/O/Wエマルションとしたタービン回転数約7,000rpm。このW/O/Wエマルションを約3時間攪拌水中乾燥工程し、75μmの標準篩を用いて篩過し、次いで遠心分離機HIMACCR5DL,日立製を用いてマイクロスフィアを遠心分離して捕集した回転数約2,500rpm、5min。これを再び蒸留水に分散しさらに遠心分離をおこない遊離薬物等を洗浄した。捕集されたマイクロスフィアは少量の蒸留水に再分散し、マンニトール0.872gを添加し、凍結乾燥機DF-01H,ULVACで凍結乾燥してマイクロカプセル粉末を得た。得られたマイクロカプセル粉末の化合物I含量は7.2であった。実施例6乳酸重合体重量平均分子量Mw;10,000、数平均分子量Mn;4,000、Mw/Mn比;2.5和光純薬工業株式会社製13.3334gをジクロロメタン24.30gで溶解した。この溶液15.90gを量り取り、化合物Iの酢酸塩0.7554gを0.60gの蒸留水に溶解した水溶液と混合し、小型ホモジナイザーKINEMATICAを用いて乳化しW/Oエマルションを形成した回転数約10,000rpm,30sec。次いでこのW/Oエマルションを、32°Cに温調し、予め約18°Cに温調しておいた0.1w/wポリビニルアルコールEG-40、日本合成化学製水溶液1リットル中に注入し、タービン型ホモミキサー特殊機化製を用いて二次乳化しW/O/Wエマルションとしたタービン回転数約7,000rpm。このW/O/Wエマルションを約3時間攪拌水中乾燥工程し、75μmの標準篩を用いて篩過し、次いで遠心分離機HIMACCR5DL,日立製を用いてマイクロスフィアを遠心分離して捕集した回転数約2,500rpm、5min。これを再び蒸留水に分散しさらに遠心分離をおこない遊離薬物等を洗浄した。捕集されたマイクロスフィアは少量の蒸留水に再分散し、マンニトール0.864gを添加し、凍結乾燥機DF-01H,ULVACで凍結乾燥してマイクロカプセル粉末を得た。得られたマイクロカプセル粉末の化合物I含量は7.2であった。実施例7乳酸重合体重量平均分子量Mw;11,800、数平均分子量Mn;4,900、Mw/Mn比;2.4和光純薬工業株式会社製13.2307gをジクロロメタン24.74で溶解した。この溶液15.57gを量り取り、化合物Iの酢酸塩0.7589gを0.60gの蒸留水に溶解した水溶液と混合し、小型ホモジナイザーKINEMATICAを用いて乳化しW/Oエマルションを形成した回転数約10,000rpm,30sec。次いでこのW/Oエマルションを、32°Cに温調し、予め約18°Cに温調しておいた0.1w/wポリビニルアルコールEG-40、日本合成化学製水溶液1リットル中に注入し、タービン型ホモミキサー特殊機化製を用いて二次乳化しW/O/Wエマルションとしたタービン回転数約7,000rpm。このW/O/Wエマルションを約3時間攪拌水中乾燥工程し、75μmの標準篩を用いて篩過し、次いで遠心分離機HIMACCR5DL,日立製を用いてマイクロスフィアを遠心分離して捕集した回転数約2,500rpm、5min。これを再び蒸留水に分散しさらに遠心分離をおこない遊離薬物等を洗浄した。捕集されたマイクロスフィアは少量の蒸留水に再分散し、マンニトール0.845gを添加し、凍結乾燥機DF-01H,ULVACで凍結乾燥してマイクロカプセル粉末を得た。得られたマイクロカプセル粉末の化合物I含量は6.8であった。実施例8乳酸重合体重量平均分子量Mw;6,500、数平均分子量Mn;2,800、Mw/Mn比;2.3和光純薬工業株式会社製6.2666gをジクロロメタン10.975gで溶解した。この溶液13.20gを量り取り、化合物Iの酢酸塩1.4825gを5.61gのメタノールに溶解した溶液と混合し、油相とした。次いでこの油相を、予め約18°Cに温調しておいた0.1w/wポリビニルアルコールEG-40、日本合成化学製水溶液1リットル中に注入し、タービン型ホモミキサー特殊機化製を用いて乳化しO/Wエマルションとしたタービン回転数約7,000rpm。このO/Wエマルションを約3時間攪拌水中乾燥工程し、75μmの標準篩を用いて篩過し、次いで遠心分離機HIMACCR5DL,日立製を用いてマイクロスフィアを遠心分離して捕集した回転数約2,500rpm、5min。これを再び蒸留水に分散しさらに遠心分離をおこない遊離薬物等を洗浄した。捕集されたマイクロスフィアは少量の蒸留水に再分散し、マンニトール0.851gを添加し、凍結乾燥機DF-01H,ULVACで凍結乾燥してマイクロカプセル粉末を得た。得られたマイクロカプセル粉末の化合物I含量は16.4であった。実施例9乳酸重合体重量平均分子量Mw;8,000、数平均分子量Mn;3,400、Mw/Mn比;2.4和光純薬工業株式会社製6.2621gをジクロロメタン10.948gで溶解した。この溶液13.22gを量り取り、化合物Iの酢酸塩1.4795gを5.60gのメタノールに溶解した溶液と混合し、油相とした。次いでこの油相を、予め約18°Cに温調しておいた0.1w/wポリビニルアルコールEG-40、日本合成化学製水溶液1リットル中に注入し、タービン型ホモミキサー特殊機化製を用いて乳化しO/Wエマルションとしたタービン回転数約7,000rpm。このO/Wエマルションを約3時間攪拌水中乾燥工程し、75μmの標準篩を用いて篩過し、次いで遠心分離機HIMACCR5DL,日立製を用いてマイクロスフィアを遠心分離して捕集した回転数約2,500rpm、5min。これを再び蒸留水に分散しさらに遠心分離をおこない遊離薬物等を洗浄した。捕集されたマイクロスフィアは少量の蒸留水に再分散し、マンニトール0.854gを添加し、凍結乾燥機DF-01H,ULVACで凍結乾燥してマイクロカプセル粉末を得た。得られたマイクロカプセル粉末の化合物I含量は16.4であった。実施例10乳酸重合体重量平均分子量Mw;10,000、数平均分子量Mn;4,000、Mw/Mn比;2.5和光純薬工業株式会社製6.2617gをジクロロメタン10.971gで溶解した。この溶液13.18gを量り取り、化合物Iの酢酸塩1.4775gを5.63gのメタノールに溶解した溶液と混合し、油相とした。次いでこの油相を、予め約18°Cに温調しておいた0.1w/wポリビニルアルコールEG-40、日本合成化学製水溶液1リットル中に注入し、タービン型ホモミキサー特殊機化製を用いて乳化しO/Wエマルションとしたタービン回転数約7,000rpm。このO/Wエマルションを約3時間攪拌水中乾燥工程し、75μmの標準篩を用いて篩過し、次いで遠心分離機HIMACCR5DL,日立製を用いてマイクロスフィアを遠心分離して捕集した回転数約2,500rpm、5min。これを再び蒸留水に分散しさらに遠心分離をおこない遊離薬物等を洗浄した。捕集されたマイクロスフィアは少量の蒸留水に再分散し、マンニトール0.848gを添加し、凍結乾燥機DF-01H,ULVACで凍結乾燥してマイクロカプセル粉末を得た。得られたマイクロカプセル粉末の化合物I含量は15.5であった。実施例11乳酸重合体重量平均分子量Mw;11,800、数平均分子量Mn;4,900、Mw/Mn比;2.4和光純薬工業株式会社製13.3028gをジクロロメタン24.15gで溶解した。この溶液13.46gを量り取り、化合物Iの酢酸塩1.4821gを5.75gのメタノールに溶解した溶液と混合し、油相とした。次いでこの油相を、予め約18°Cに温調しておいた0.1w/wポリビニルアルコールEG-40、日本合成化学製水溶液1リットル中に注入し、タービン型ホモミキサー特殊機化製を用いて乳化しO/Wエマルションとしたタービン回転数約7,000rpm。このO/Wエマルションを約3時間攪拌水中乾燥工程し、75μmの標準篩を用いて篩過し、次いで遠心分離機HIMACCR5DL,日立製を用いてマイクロスフィアを遠心分離して捕集した回転数約2,500rpm、5min。これを再び蒸留水に分散しさらに遠心分離をおこない遊離薬物等を洗浄した。捕集されたマイクロスフィアは少量の蒸留水に再分散し、マンニトール0.857gを添加し、凍結乾燥機DF-01H,ULVACで凍結乾燥してマイクロカプセル粉末を得た。得られたマイクロカプセル粉末の化合物I含量は13.3であった。実施例12乳酸重合体重量平均分子量Mw;8,000、数平均分子量Mn;3,400、Mw/Mn比;2.4和光純薬工業株式会社製13.3374gをジクロロメタン24.47gで溶解した。この溶液13.42gを量り取り、化合物Iの酢酸塩1.4892gを1.20gの蒸留水に溶解した水溶液と混合し、小型ホモジナイザーKINEMATICAを用いて乳化しW/Oエマルションを形成した回転数約10,000rpm,30sec。次いでこのW/Oエマルションを、32°Cに温調し、予め約18°Cに温調しておいた0.1w/wポリビニルアルコールEG-40、日本合成化学製水溶液1リットル中に注入し、タービン型ホモミキサー特殊機化製を用いて二次乳化しW/O/Wエマルションとしたタービン回転数約7,000rpm。このW/O/Wエマルションを約3時間攪拌水中乾燥工程し、75μmの標準篩を用いて篩過し、次いで遠心分離機HIMACCR5DL,日立製を用いてマイクロスフィアを遠心分離して捕集した回転数約2,500rpm、5min。これを再び蒸留水に分散しさらに遠心分離をおこない遊離薬物等を洗浄した。捕集されたマイクロスフィアは少量の蒸留水に再分散し、マンニトール0.878gを添加し、凍結乾燥機DF-01H,ULVACで凍結乾燥してマイクロカプセル粉末を得た。得られたマイクロカプセル粉末の化合物I含量は13.1であった。実施例13乳酸重合体重量平均分子量Mw;10,000、数平均分子量Mn;4,000、Mw/Mn比;2.5和光純薬工業株式会社製13.3334gをジクロロメタン24.30gで溶解した。この溶液13.38gを量り取り、化合物Iの酢酸塩1.4866gを1.21gの蒸留水に溶解した水溶液と混合し、小型ホモジナイザーKINEMATICAを用いて乳化しW/Oエマルションを形成した回転数約10,000rpm,30sec。次いでこのW/Oエマルションを、32°Cに温調し、予め約18°Cに温調しておいた0.1w/wポリビニルアルコールEG-40、日本合成化学製水溶液1リットル中に注入し、タービン型ホモミキサー特殊機化製を用いて二次乳化しW/O/Wエマルションとしたタービン回転数約7,000rpm。このW/O/Wエマルションを約3時間攪拌水中乾燥工程し、75μmの標準篩を用いて篩過し、次いで遠心分離機HIMACCR5DL,日立製を用いてマイクロスフィアを遠心分離して捕集した回転数約2,500rpm、5min。これを再び蒸留水に分散しさらに遠心分離をおこない遊離薬物等を洗浄した。捕集されたマイクロスフィアは少量の蒸留水に再分散し、マンニトール0.885gを添加し、凍結乾燥機DF-01H,ULVACで凍結乾燥してマイクロカプセル粉末を得た。得られたマイクロカプセル粉末の化合物I含量は12.6であった。実施例14乳酸重合体重量平均分子量Mw;11,800、数平均分子量Mn;4,900、Mw/Mn比;2.4和光純薬工業株式会社製13.2307gをジクロロメタン24.74で溶解した。この溶液13.43gを量り取り、化合物Iの酢酸塩1.4900gを1.21gの蒸留水に溶解した水溶液と混合し、小型ホモジナイザーKINEMATICAを用いて乳化しW/Oエマルションを形成した回転数約10,000rpm,30sec。次いでこのW/Oエマルションを、32°Cに温調し、予め約18°Cに温調しておいた0.1w/wポリビニルアルコールEG-40、日本合成化学製水溶液1リットル中に注入し、タービン型ホモミキサー特殊機化製を用いて二次乳化しW/O/Wエマルションとしたタービン回転数約7,000rpm。このW/O/Wエマルションを約3時間攪拌水中乾燥工程し、75μmの標準篩を用いて篩過し、次いで遠心分離機HIMACCR5DL,日立製を用いてマイクロスフィアを遠心分離して捕集した回転数約2,500rpm、5min。これを再び蒸留水に分散しさらに遠心分離をおこない遊離薬物等を洗浄した。捕集されたマイクロスフィアは少量の蒸留水に再分散し、マンニトール0.885gを添加し、凍結乾燥機DF-01H,ULVACで凍結乾燥してマイクロカプセル粉末を得た。得られたマイクロカプセル粉末の化合物I含量は13.0であった。実施例15乳酸重合体重量平均分子量Mw;14,300、数平均分子量Mn;5,400、Mw/Mn比;2.7和光純薬工業株式会社製6.24gをジクロロメタン10.92gで溶解した。この溶液13.28gを量り取り、化合物Iの酢酸塩1.3619gを5.73gのメタノールに溶解した溶液と混合し、油相とした。次いでこの油相を、予め約18°Cに温調しておいた0.1w/wポリビニルアルコールEG-40、日本合成化学製水溶液1リットル中に注入し、タービン型ホモミキサー特殊機化製を用いて乳化しO/Wエマルションとしたタービン回転数約7,000rpm。このO/Wエマルションを約3時間攪拌水中乾燥工程し、75μmの標準篩を用いて篩過し、次いで遠心分離機HIMACCR5DL,日立製を用いてマイクロスフィアを遠心分離して捕集した回転数約2,500rpm、5min。これを再び蒸留水に分散しさらに遠心分離をおこない遊離薬物等を洗浄した。捕集されたマイクロスフィアは少量の蒸留水に再分散し、マンニトール0.740gを添加し、凍結乾燥機DF-01H,ULVACで凍結乾燥してマイクロカプセル粉末を得た。得られたマイクロカプセル粉末の化合物I含量は15.1であった。実施例16乳酸重合体重量平均分子量Mw;16,000、数平均分子量Mn;6,000、Mw/Mn比;2.7和光純薬工業株式会社製6.26gをジクロロメタン10.98gで溶解した。この溶液13.27gを量り取り、化合物Iの酢酸塩1.3627gを5.61gのメタノールに溶解した溶液と混合し、油相とした。次いでこの油相を、予め約18°Cに温調しておいた0.1w/wポリビニルアルコールEG-40、日本合成化学製水溶液1リットル中に注入し、タービン型ホモミキサー特殊機化製を用いて乳化しO/Wエマルションとしたタービン回転数約7,000rpm。このO/Wエマルションを約3時間攪拌水中乾燥工程し、75μmの標準篩を用いて篩過し、次いで遠心分離機HIMACCR5DL,日立製を用いてマイクロスフィアを遠心分離して捕集した回転数約2,500rpm、5min。これを再び蒸留水に分散しさらに遠心分離をおこない遊離薬物等を洗浄した。捕集されたマイクロスフィアは少量の蒸留水に再分散し、マンニトール0.740gを添加し、凍結乾燥機DF-01H,ULVACで凍結乾燥してマイクロカプセル粉末を得た。得られたマイクロカプセル粉末の化合物I含量は15.7であった。実施例17乳酸重合体重量平均分子量Mw;14,300、数平均分子量Mn;5,400、Mw/Mn比;2.7和光純薬工業株式会社製7.02gをジクロロメタン13.18gで溶解した。この溶液15.64gを量り取り、化合物Iの酢酸塩0.6799gを5.57gのメタノールに溶解した溶液と混合し、油相とした。次いでこの油相を、予め約18°Cに温調しておいた0.1w/wポリビニルアルコールEG-40、日本合成化学製水溶液1リットル中に注入し、タービン型ホモミキサー特殊機化製を用いて乳化しO/Wエマルションとしたタービン回転数約7,000rpm。このO/Wエマルションを約3時間攪拌水中乾燥工程し、75μmの標準篩を用いて篩過し、次いで遠心分離機HIMACCR5DL,日立製を用いてマイクロスフィアを遠心分離して捕集した回転数約2,500rpm、5min。これを再び蒸留水に分散しさらに遠心分離をおこない遊離薬物等を洗浄した。捕集されたマイクロスフィアは少量の蒸留水に再分散し、マンニトール0.740gを添加し、凍結乾燥機DF-01H,ULVACで凍結乾燥してマイクロカプセル粉末を得た。得られたマイクロカプセル粉末の化合物I含量は8.4であった。実施例18乳酸重合体重量平均分子量Mw;16,000、数平均分子量Mn;6,000、Mw/Mn比;2.7和光純薬工業株式会社製7.01gをジクロロメタン13.11gで溶解した。この溶液15.50gを量り取り、化合物Iの酢酸塩0.6870gを5.61gのメタノールに溶解した溶液と混合し、油相とした。次いでこの油相を、予め約18°Cに温調しておいた0.1w/wポリビニルアルコールEG-40、日本合成化学製水溶液1リットル中に注入し、タービン型ホモミキサー特殊機化製を用いて乳化しO/Wエマルションとしたタービン回転数約7,000rpm。このO/Wエマルションを約3時間攪拌水中乾燥工程し、75μmの標準篩を用いて篩過し、次いで遠心分離機HIMACCR5DL,日立製を用いてマイクロスフィアを遠心分離して捕集した回転数約2,500rpm、5min。これを再び蒸留水に分散しさらに遠心分離をおこない遊離薬物等を洗浄した。捕集されたマイクロスフィアは少量の蒸留水に再分散し、マンニトール0.768gを添加し、凍結乾燥機DF-01H,ULVACで凍結乾燥してマイクロカプセル粉末を得た。得られたマイクロカプセル粉末の化合物I含量は9.2であった。比較例1乳酸重合体をジクロロメタンで溶解した溶液と、化合物IIAcDTyrDTrpAsnThrPheAzaGlyLeuArgTrpNH2配列番号:2の酢酸塩を蒸留水に溶解した水溶液の混合液をミニミキサーにより懸濁した場合、該混合液がゲル化するためW/Oエマルションを得ることができない。試験例1実施例15のマイクロカプセル粉末を化合物Iのフリー体として9.6mgを分散媒0.9mL5.50mgのカルボキシメチルセルロース、0.90mgのポリソルベート80、45.0mgのマンニトールを溶解した溶液に分散して、ラット皮下背部に22G注射針で投与した。投与して所定時間後に尾静脈より採血し、血漿中化合物I濃度を測定した結果、約22週間にわたり、化合物Iの持続放出性が確認された。試験例2実施例16のマイクロカプセル粉末を化合物Iのフリー体として9.6mgを分散媒0.9mL5.50mgのカルボキシメチルセルロース、0.90mgのポリソルベート80、45.0mgのマンニトールを溶解した溶液に分散して、ラット皮下背部に22G注射針で投与した。投与して所定時間後に尾静脈より採血し、血漿中化合物I濃度を測定した結果、約24週間にわたり、化合物Iの持続放出性が確認された。試験例3実施例17のマイクロカプセル粉末を化合物Iのフリー体として9.6mgを分散媒0.9mL5.50mgのカルボキシメチルセルロース、0.90mgのポリソルベート80、45.0mgのマンニトールを溶解した溶液に分散して、ラット皮下背部に22G注射針で投与した。投与して所定時間後に尾静脈より採血し、血漿中化合物I濃度を測定した結果、約22週間にわたり、化合物Iの持続放出性が確認された。試験例4実施例5のマイクロカプセル粉末を化合物Iのフリー体として4.8mgを分散媒0.9mL5.50mgのカルボキシメチルセルロース、0.90mgのポリソルベート80、45.0mgのマンニトールを溶解した溶液に分散して、ラット皮下背部に22G注射針で投与した。投与して所定時間後に尾静脈より採血し、血漿中化合物I濃度を測定した結果、約15週間にわたり、化合物Iの持続放出性が確認された。試験例5実施例6のマイクロカプセル粉末を化合物Iのフリー体として4.8mgを分散媒0.9mL5.50mgのカルボキシメチルセルロース、0.90mgのポリソルベート80、45.0mgのマンニトールを溶解した溶液に分散して、ラット皮下背部に22G注射針で投与した。投与して所定時間後に尾静脈より採血し、血漿中化合物I濃度を測定した結果、約15週間にわたり、化合物Iの持続放出性が確認された。試験例6実施例7のマイクロカプセル粉末を化合物Iのフリー体として4.8mgを分散媒0.9mL5.50mgのカルボキシメチルセルロース、0.90mgのポリソルベート80、45.0mgのマンニトールを溶解した溶液に分散して、ラット皮下背部に22G注射針で投与した。投与して所定時間後に尾静脈より採血し、血漿中化合物I濃度を測定した結果、約18週間にわたり、化合物Iの持続放出性が確認された。"