一般式の化合物必要によりこれらのプロドラッグ、互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー、プロドラッグ及び混合物の形態、また必要によりこれらの薬理学上許される塩であってもよい。[式中、R3は38員ヘテロシクロアルキル、C610アリール及び512員ヘテロアリールの中から選ばれた基必要により1個以上の同じ又は異なるR4により置換されていてもよいを表し、かつR1はC610アリール及び512員ヘテロアリールの中から選ばれた基必要により1個以上の同じ又は異なるR5により置換されていてもよいを表し、かつR2は水素、C14アルキル、C38シクロアルキル、38員ヘテロアルキル、38員ヘテロシクロアルキル、ORv、NRvRv1、SRv、CF3、CN、NC及びNO2の中から選ばれた基を表し、かつ夫々のR4はRa及びRbの中から選ばれた基を表し、かつ夫々のRaは互いに独立に水素又はC16アルキル、26員ヘテロアルキル、C16ハロアルキル、C310シクロアルキル、C416シクロアルキルアルキル、C610アリール、C716アリールアルキル、512員ヘテロアリール、618員ヘテロアリールアルキル、314員ヘテロシクロアルキル及び414員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選ばれた基を表し、Raは必要により1個以上の同じ又は異なるRb及び/又はRc4により置換されていてもよく、夫々のRbは好適な基を表し、互いに独立にO、ORc、C13ハロアルキルオキシ、OCF3、OCHF2、S、SRc、NRc、NORc、NNRcRc1、NNCNRcRc1、NRcRc1、ONRcRc1、NRc1、NNRcRc1、ハロゲン、CF3、CN、NC、OCN、SCN、NO、NO2、N2、N3、SRc、SORc、S2Rc、S2ORc、SNRcRc1、S2NRcRc1、OSRc、OS2Rc、OS2ORc、OSNRcRc1、OS2NRcRc1、CRc、CORc、CSRc、CNRcRc1、CNNRcRc1、CNORc、CNRcRc1、CRc、CNRcRc1、OCRc、OCORc、OCSRc、OCNRcRc1、OCNRcRc1、SCRc、SCORc、SCNRcRc1、SCNRcRc1、NCRc、NCRcCRc1、NCRc、NCRc、NNCRc、NCRc2NRcRc1、NCRc、NSRc、NSORc、NS2Rc、NS2RcS2Rc1、NS2ORc、NS2NRcRc1、NS22Rc、NCORc、NCSRc、NCNRcRc1、NCNRg1NRcRc1、NNCNRcRc1、NCNRcRc1、NC2Rc、NC2Rc、NC2RcC2Rc1、NC2ORc、NC2NRcRc1、NC2ORcC2ORc1、NC2NRcRc1C2NRc2Rc3、NC2ORc、NCORc、NCRc、NCSRc、NCNRcRc1、NCNRcRc1及びNCNRcRc1の中から選ばれ、かつ夫々のRc、Rc1、Rc2、Rc3及びRc4は互いに独立に水素又はC16アルキル、26員ヘテロアルキル、C16ハロアルキル、C310シクロアルキル、C416シクロアルキルアルキル、C610アリール、C716アリールアルキル、512員ヘテロアリール、618員ヘテロアリールアルキル、314員ヘテロシクロアルキル及び414員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選ばれた基を表し、Rc、Rc1、Rc2、Rc3及びRc4は必要により独立に1個以上の同じ又は異なるRd及び/又はRe4により置換されていてもよく、この場合、RcはRg及び/又はRc1及び/又はRc2及び/又はRc3と一緒に、又はRc2はRc3と一緒に共有されたC原子、N原子、O原子又はS原子を介して38員ヘテロシクロアルキル残基を形成してもよく、かつ夫々のRdは好適な基を表し、互いに独立にO、ORe、C13ハロアルキルオキシ、OCF3、OCHF2、S、SRe、NRe、NORe、NNReRe1、NNCNReRe1、NReRe1、ONReRe1、NNReRe1、ハロゲン、CF3、CN、NC、OCN、SCN、NO、NO2、N2、N3、SRe、SORe、S2Re、S2ORe、SNReRe1、S2NReRe1、OSRe、OS2Re、OS2ORe、OSNReRe1、OS2NReRe1、CRe、CORe、CSRe、CNReRe1、CNNReRe1、CNORe、CNReRe1、CRe、CNReRe1、OCRe、OCORe、OCSRe、OCNReRe1、OCNReRe1、SCRe、SCORe、SCNReRe1、SCNReRe1、NCRe、NCReCRe1、NCRe、NCRe、NNCRe、NCRe2NReRe1、NCRe、NSRe、NSOReNS2Re、NS2ReS2Re1、NS2ORe、NS2NReRe1、NS22Re、NCORe、NCSRe、NCNReRe1、NCNRg3NReRe1、NNCNReRe1、NCNReRe1、NCNCRe、NC2Re、NC2ReC2Re1、NC2ORe、NC2NReRe1、NC2OReC2ORe、NC2NReRe1C2NRe2Re3、NCNCORe、NCORe、NCRe、NCSRe、NCNReRe1、NCNReRe1及びNCNReRe1の中から選ばれ、夫々のRe、Re1、Re2、Re3及びRe4は互いに独立に水素又はC16アルキル、26員ヘテロアルキル、C16ハロアルキル、C310シクロアルキル、C416シクロアルキルアルキル、C610アリール、C716アリールアルキル、512員ヘテロアリール、618員ヘテロアリールアルキル、314員ヘテロシクロアルキル及び414員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選ばれた基を表し、この場合、ReはRg2及び/又はRe1及び/又はRe2及び/又はRe3と一緒に、又はRe2はRe3と一緒に共有されたC原子、N原子、O原子又はS原子を介して38員ヘテロシクロアルキル残基を形成してもよく、またこの場合、Re、Re1、Re2、Re3及びRe4は独立に必要により1個以上の同じ又は異なるRf及び/又はRg6により置換されていてもよく、かつ夫々のRfは好適な基を表し、夫々の場合に互いに独立にO、ORg、C13ハロアルキルオキシ、OCF3、OCHF2、S、SRg、NRg4、NORg4、NNRg4Rg5、NNCNRg4Rg5、NRg4Rg5、ONRg4Rg5、NNRg4Rg5、ハロゲン、CF3、CN、NC、OCN、SCN、NO、NO2、N2、N3、SRg4、SORg4、S2Rg4、S2ORg4、SNRg4Rg5、S2NRg4Rg5、OSRg4、OS2Rg4、OS2ORg4、OSNRg4Rg5、OS2NRg4Rg5、CRg4、CORg4、CSRg4、CNRg4Rg5、CNNRg4Rg5、CNORg4、CNRg4Rg5、CRg4、CNRg4Rg5、OCRg4、OCORg4、OCSRg4、OCNR4gRg5、OCNRg4Rg5、SCRg4、SCORg4、SCNRg4Rg5、SCNRg4Rg5、NCRg4、NCRg42、NCRg4、NCRg4、NNCRg4、NCRg6NRg4Rg5、NCRg4、NSRg4、NSORg4、NS2Rg4、NS2Rg4S2Rg5、NS2ORg4、NS2NRg4Rg5、NS22Rg4、NCORg4、NCSRg4、NCNRg4Rg5、NCNRh1NRg4Rg5、NNCNRg4Rg5、NCNRg4Rg5、NCNCRg4、NC2Rg4、NC2Rg4C2Rg5、NC2ORg4、NC2NRg4Rg5、NC2ORg4C2ORg4、NC2NRg4Rg5C2NRg4Rg5、NCNCORg4、NCORg4、NCRg4、NCSRg4、NCNRg4Rg5、NCNRg4Rg5及びNCNRg4Rg5の中から選ばれ、かつ夫々のRg、Rg1、Rg2、Rg3、Rg4、Rg5及びRg6は互いに独立に水素又はC16アルキル、26員ヘテロアルキル、C16ハロアルキル、C310シクロアルキル、C416シクロアルキルアルキル、C610アリール、C716アリールアルキル、512員ヘテロアリール、618員ヘテロアリールアルキル、314員ヘテロシクロアルキル及び414員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選ばれた基を表し、RgはRg1及び/又はRhと一緒に共有されたC原子、N原子、O原子又はS原子を介して38員シクロアルキル又は38員ヘテロシクロアルキル残基を形成してもよく、この場合、Rg、Rg1、Rg2、Rg3、Rg4、Rg5及びRg6は独立に必要により1個以上の同じ又は異なるRh2により置換されていてもよく、かつ夫々のRh、Rh1及びRh2は互いに独立に水素、C16アルキル、26員ヘテロアルキル、C16ハロアルキル、C310シクロアルキル、C416シクロアルキルアルキル、C610アリール、C716アリールアルキル、512員ヘテロアリール、618員ヘテロアリールアルキル、314員ヘテロシクロアルキル及び414員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選ばれ、この場合、RhはRh1と一緒に共有されたC原子、N原子、O原子又はS原子を介して38員シクロアルキル又は38員ヘテロシクロアルキル残基を形成してもよく、かつ夫々のR5はRm及びRnの中から選ばれた基を表し、かつ夫々のRmは互いに独立に水素又はC16アルキル、26員ヘテロアルキル、C16ハロアルキル、C310シクロアルキル、C416シクロアルキルアルキル、C610アリール、C716アリールアルキル、512員ヘテロアリール、618員ヘテロアリールアルキル、314員ヘテロシクロアルキル及び414員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選ばれた基を表し、またRmは必要により1個以上の同じ又は異なるRn及び/又はRo4により置換されていてもよく、夫々のRnは好適な基を表し、互いに独立にO、ORo、C13ハロアルキルオキシ、OCF3、OCHF2、S、SRo、NRo、NORo、NNRoRo1、NNCNRoRo1、NRoRo1、ONRoRo1、NRo1、NNRoRo1、ハロゲン、CF3、CN、NC、OCN、SCN、NO、NO2、N2、N3、SRo、SORo、S2Ro、S2ORo、SNRoRo1、S2NRoRo1、OSRo、OS2Ro、OS2ORo、OSNRoRo1、OS2NRoRo1、CRo、CORo、CSRo、CNRoRo1、CNNRoRo1、CNORo、CNRoRo1、CRo、CNRoRo1、OCRo、OCORo、OCSRo、OCNRoRo1、OCNRoRo1、SCRo、SCORo、SCNRoRo1、SCNRoRo1、NCRo、NCRoCRo1、NCRo、NCRo、NNCRo、NCRo2NRoRo1、NCRo、NSRo、NSORo、NS2Ro、NS2RoS2Ro1、NS2ORo、NS2NRoRo1NS22Ro、NCORo、NCSRo、NCNRoRo1、NCNRs1NRoRo1、NNCNRoRo1、NCNRoRo1、NC2Ro、NC2Ro、NC2RoC2Ro1、NC2ORo、NC2NRoRo1、NC2ORoC2ORo1、NC2NRoRo1C2NRo2Ro3、NC2ORo、NCORo、NCRo、NCSRo、NCNRoRo1及びNCNRoRo1の中から選ばれ、かつ夫々のRo、Ro1、Ro2及びRo3は互いに独立に水素又はC16アルキル、26員ヘテロアルキル、C16ハロアルキル、C310シクロアルキル、C416シクロアルキルアルキル、C610アリール、C716アリールアルキル、512員ヘテロアリール、618員ヘテロアリールアルキル、314員ヘテロシクロアルキル及び414員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選ばれた基を表し、この場合、RoはRs及び/又はRc1及び/又はRc2及び/又はRc3と一緒に、又はRc2はRc3と一緒に共有されたC原子、N原子、O原子又はS原子を介して38員単環式又は二環式ヘテロシクロアルキル残基を形成してもよく、又はこの場合、RoはRo1と一緒に共有されたC原子、N原子、O原子又はS原子を介して314員スピロ環式ヘテロシクロアルキル残基を形成してもよく、またこの場合、Ro、Ro1、Ro2及びRo3は独立に必要により1個以上の同じ又は異なるRp及び/又はRq4により置換されていてもよく、かつ夫々のRpは好適な基を表し、互いに独立にO、ORq、C13ハロアルキルオキシ、OCF3、OCHF2、S、SRq、NRq、NORq、NNRqRq1、NNCNRqRq1、NRqRq1、ONRqRq1、NNRqRq1、ハロゲン、CF3、CN、NC、OCN、SCN、NO、NO2、N2、N3、SRq、SORq、S2Rq、S2ORq、SNRqRq1、S2NRqRq1、OSRq、OS2Rq、OS2ORq、OSNRqRq1、OS2NRqRq1、CRq、CORq、CSRq、CNRqRq1、CNNRqRq1、CNORq、CNRqRq1、CRq、CNRqRq1、OCRq、OCORq、OCSRq、OCNRqRq1、OCNRqRq1、SCRq、SCORq、SCNRqRq1、SCNRqRq1、NCRq、NCRqCRq1、NCRq、NCRq、NNCRq、NCRq2NRqRq1、NCRq、NSRq、NSORq、NS2Rq、NS2RqS2Rq1、NS2ORq、NS2NRqRq1、NS22Rq、NCORq、NCSRq、NCNRqRq1、NCNRs1NRqRq1、NNCNRqRq1、NCNRq1、NCNCRq、NC2Rq、NC2RqC2Rq1、NC2ORq、NC2NRqRq1、NC2ORqC2ORq1、NC2NRqRq1C2NRq2Rq3、NCNCORq、NCORq、NCRq、NCSRq、NCNRqRq1、NCNRqRq1及びNCNRqRq1の中から選ばれ、かつ夫々のRq、Rq1、Rq2、Rq3及びRq4は互いに独立に水素又はC16アルキル、26員ヘテロアルキル、C16ハロアルキル、C310シクロアルキル、C416シクロアルキルアルキル、C610アリール、C716アリールアルキル、512員ヘテロアリール、618員ヘテロアリールアルキル、314員ヘテロシクロアルキル及び414員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選ばれた基を表し、この場合、RqはRq1及び/又はRq2及び/又はRq3及び/又はRsと一緒に共有されたC原子、N原子、O原子又はS原子を介して38員ヘテロシクロアルキル残基を形成してもよく、Rq、Rq1、Rq2、Rq3及びRq4は必要により独立に1個以上の同じ又は異なるRr及び/又はRs4により置換されていてもよく、かつ夫々のRrは好適な基を表し、夫々の場合に互いに独立にO、ORs、C13ハロアルキルオキシ、OCF3、OCHF2、S、SRs、NRs、NORs、NNRsRs1、NNCNRsRs1、NRsRs1、ONRsRs1、NNRsRs1、ハロゲン、CF3、CN、NC、OCN、SCN、NO、NO2、N2、N3、SRs、SORs、S2Rs、S2ORs、SNRsRs1、S2NRsRs1、OSRs、OS2Rs、OS2ORs、OSNRsRs1、OS2NRsRs1、CRs、CORs、CSRs、CNRsRs1、CNNRsRs1、CNORs、CNRsRs1、CRs、CNRsRs1、OCRs、OCORs、OCSRs、OCNRsRs1、OCNRsRs1、SCRs、SCORs、SCNRsRs1、SCNRsRs1、NCRs、NCRsCRs1、NCRs、NCRs、NNCRs、NCRg2NRsRs1、NCRs、NSRs、NSORs、NS2Rs、NS2RsS2Rs1、NS2ORs、NS2NRsRs1、NS22Rs、NCORs、NCSRs、NCNRsRs1、NCNRt1NRsRs1、NNCNRsRs1、NCNRsRs1、NCNCRs、NC2Rs、NC2RsC2Rs1、NC2ORs、NC2NRsRs1、NC2ORsC2ORs1、NC2NRsRs1C2NRs2Rs3、NCNCORs、NCORs、NCRs、NCSRs、NCNRsRs1、NCNRsRs1、及びNCNRsRs1の中から選ばれ、かつ夫々のRs、Rs1、Rs2、Rs3及びRs4は互いに独立に水素又はC16アルキル、26員ヘテロアルキル、C16ハロアルキル、C310シクロアルキル、C416シクロアルキルアルキル、C610アリール、C716アリールアルキル、512員ヘテロアリール、618員ヘテロアリールアルキル、314員ヘテロシクロアルキル及び414員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選ばれた基を表し、この場合、RsはRs1及び/又はRs2及び/又はRs3及び/又はRtと一緒に共有されたC原子、N原子、O原子又はS原子を介して38員ヘテロシクロアルキル残基を形成してもよく、Rs、Rs1、Rs2、Rs3及びRs4は独立に必要により1個以上の同じ又は異なるRt2により置換されていてもよく、かつ夫々のRt、Rt1及びRt2は互いに独立に水素、C16アルキル、26員ヘテロアルキル、C16ハロアルキル、C310シクロアルキル、C416シクロアルキルアルキル、C610アリール、C716アリールアルキル、512員ヘテロアリール、618員ヘテロアリールアルキル、314員ヘテロシクロアルキル及び414員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選ばれ、この場合、RtはRt1と一緒に共有されたC原子、N原子、O原子又はS原子を介して38員ヘテロシクロアルキル残基を形成してもよく、かつ夫々のRv及びRv1は互いに独立に水素、C16アルキル、26員ヘテロアルキル、C16ハロアルキルの中から選ばれ、この場合、RvはRv1と一緒に共有されたC原子、N原子、O原子又はS原子を介して38員ヘテロシクロアルキル残基を形成してもよい]R2がC38シクロアルキル、38員ヘテロアルキル、38員ヘテロシクロアルキル、ORv、NRvRv1、CF3、CN、NC及びNO2の中から選ばれた基を表す、請求項1記載の化合物。R2がC14アルキルを表す、請求項1記載の化合物。R2がCH3又はC2H5を表す、請求項1から3のいずれかに記載の化合物。R1がフェニル又はピリジル必要により1個以上の同じ又は異なるR5により置換されていてもよいを表す、請求項1から4のいずれかに記載の化合物。R5がRm、Rnの中から選ばれた基を表し、かつ夫々のRmが互いに独立に水素又はC14アルキル、C46シクロアルキル、メトキシエチル、シクロプロピルメチル、フェニル、ナフチル、ベンジル、56員ヘテロアリール、46員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた基を表し、Rmが必要により独立に1個以上の同じ又は異なるRn及び/又はRo4により置換されていてもよく、かつ夫々のRnが好適な基を表し、互いに独立にO、OH、OCH3、OC2H5、OCF3、OCHF2、SCH3、NOH、NOCH3、NRoRo1、F、Cl、Br、CF3、CN、NO2、N3、SRo、S2Ro、CRo、CORo、CNRoRo1、OCRo、OCORo、OCNRoRo1、NCRo、NSRo、NS2Ro、NS2NRoRo1、NCORo、NCNRoRo1の中から選ばれ、かつ夫々のRo、Ro1及びRo4が互いに独立に水素又はC14アルキル、26員ヘテロアルキル、C36シクロアルキル、C410シクロアルキルアルキル、フェニル、ベンジル、56員ヘテロアリール、C46ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた基を表し、この場合、RoがRo1及び/又はRsと一緒に共有されたC原子、N原子、O原子又はS原子を介して38員ヘテロシクロアルキル残基を形成してもよく、Ro、Ro1及びRo4が必要により独立に1個以上の同じ又は異なるRp及び/又はRq4により置換されていてもよく、かつ夫々のRpが好適な基を表し、互いに独立にO、OH、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、OCF3、OCHF2、SCH3、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ、モルホリン、ピペリジン、ピロリジン、ピペラジン、Nメチルピペラジン、アセチル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、イソプロピルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、F、Cl、Br、CF3、CN、S2C2H5、S2CH3の中から選ばれ、かつ夫々のRq4が好適な基を表し、互いに独立にC14アルキル、46員ヘテロアルキル、C46シクロアルキル、C47シクロアルキルアルキル、フェニル、ベンジル、56員ヘテロアリール、68員ヘテロアリールアルキル、46員ヘテロシクロアルキル及び47員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選ばれ、かつ夫々のRsが互いに独立に水素又はC14アルキル、26員ヘテロアルキル、C38シクロアルキル、C410シクロアルキルアルキル、フェニル、ベンジル、56員ヘテロアリール、612員ヘテロアリールアルキル、38員ヘテロシクロアルキル及び410員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選ばれた基を表す、請求項1から5のいずれかに記載の化合物。夫々のRq4が好適な基を表し、互いに独立にメチル、エチル、1プロピル、2プロピル、1ブチル、tertブチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、メトキシエチル、フェニル、ベンジル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリルの中から選ばれる、請求項1から6のいずれかに記載の化合物。R5がRnの中から選ばれた基を表し、かつ夫々のRnが好適な基を表し、互いに独立にメトキシ、エトキシ、F、Cl、CRo、CNRoRo1の中から選ばれ、かつ夫々のRo及びRo1が互いに独立に水素又はメチル、エチル、プロプ2イル、プロプ1イル、メトキシエチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、モルホリン、ピペリジン、ピロリジン、ピペラジンの中から選ばれた基、又はRo及びRo1が環状アミンを形成する場合には、モルホリン、ピペラジン、ホモモルホリン、ホモピペラジン、ピペリジン、ピロリジンから選ばれた基を表し、Ro及びRo1が必要により独立に1個以上の同じ又は異なるRp及び/又はRq4により置換されていてもよく、かつ夫々のRpが好適な基を表し、互いに独立にO、OH、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ、アセチル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、イソプロピルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、F、Cl、Br、CF3、CNの中から選ばれ、かつ夫々のRq4が好適な基を表し、互いに独立にメチル、エチル、1プロピル、2プロピル、1ブチル、2ブチル、tertブチル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、Nメチルピペラジニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオフェニル、11ジオキソテトラヒドロチオフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、メトキシエチル、フェニル、ベンジル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリルの中から選ばれる、請求項1から7のいずれかに記載の化合物。R1がピリジルを表し、かつR5がメチル、エチル、nプロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、CF3の中から選ばれる、請求項1から8のいずれかに記載の化合物。R1がフェニルを表し、かつR5がRnの中から選ばれ、かつ夫々のRnが好適な基を表し、互いに独立にメチル、メトキシ、エトキシ、F、Cl、CRo、CNRoRo1の中から選ばれ、かつ夫々のRo及びRo1が互いに独立に水素又はメチル、エチル、プロプ2イル、プロプ1イル、メトキシエチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、モルホリン、ピペリジン、ピロリジン、ピペラジンの中から選ばれた基必要により1個以上の同じ又は異なるRp及び/又はRq4により置換されていてもよい又はRo及びRo1が環状アミンを形成する場合には、モルホリン、ピペラジン、ホモモルホリン、ホモピペラジン、ピペリジン、ピロリジンから選ばれた基必要により1個以上の同じ又は異なるRp及び/又はRq4により置換されていてもよいを表し、かつ夫々のRpが好適な基を表し、互いに独立にO、OH、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ、アセチル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、イソプロピルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、F、Cl、Br、CF3、CNの中から選ばれ、かつ夫々のRq4が好適な基を表し、互いに独立にメチル、エチル、1プロピル、2プロピル、1ブチル、2ブチル、tertブチル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、Nメチルピペラジニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオフェニル、11ジオキソテトラヒドロチオフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、メトキシエチル、フェニル、ベンジル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリルの中から選ばれる、請求項1から8のいずれかに記載の化合物。R3がフェニル又はピリジル必要により1個以上の同じ又は異なるR4により置換されていてもよいを表す、請求項1から10のいずれかに記載の化合物。R3がピリジル必要により1個以上の同じ又は異なるR4により置換されていてもよいを表す、請求項1から11のいずれかに記載の化合物。R4がRa、Rb並びに1個以上の同じ又は異なるRb及び/又はRcにより置換されたRaの中から選ばれた基を表し、かつ夫々のRaが互いに独立に水素、メチル、エチルの中から選ばれ、かつ夫々のRbが好適な基を表し、互いに独立にOCH3、NH2、NHCH3、NHC2H5、F、Cl、Br、CF3、CNの中から選ばれる、請求項1から12のいずれかに記載の化合物。R3がピリジルを表し、かつR4がメチル、エチル、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノの中から選ばれる、請求項1から13のいずれかに記載の化合物。下記の構造式の化合物から選ばれた請求項1から14のいずれかに記載の化合物。薬物としての請求項1から15のいずれかに記載の化合物、又はこれらの薬理学上有効な塩。坑増殖活性を有する薬物を調製するための請求項1から15のいずれか1項記載の化合物、又はこれらの薬理学上有効な塩。必要により通常の賦形剤及び/又は担体と組み合わせて、請求項1から15のいずれか1項記載の一般式の一種以上の化合物又はこれらの薬理学上有効な塩を活性物質として含むことを特徴とする医薬製剤。癌、感染症、炎症性疾患及び自己免疫疾患の治療及び/又は予防における使用のための請求項1から15のいずれか1項記載の一般式の化合物。癌、感染症、炎症性疾患及び自己免疫疾患の治療及び/又は予防のための薬物を調製するための請求項1から15のいずれか1項記載の一般式の化合物の使用。請求項1から15のいずれか1項記載の一般式の化合物及び式とは異なる、少なくとも一種のその他の細胞増殖抑制性活性物質又は細胞傷害性活性物質必要によりこれらの互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及び混合物の形態だけでなく、必要によりこれらの薬理学上許される塩であってもよいを含むことを特徴とする医薬製剤。今、驚くことに、一般式式中、基R1~R4は以下に示される意味を有するの化合物が、キナーゼのインヒビターとして作用することがわかった。特に、本発明の化合物はPI3Kαキナーゼ及びmTORキナーゼを抑制する。こうして、本発明の化合物は、例えば、キナーゼの活性に関連し、過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患例えば、癌のようなの治療に使用し得る。本発明は一般式の化合物に関する。式中、R3は38員ヘテロシクロアルキル、C610アリール及び512員ヘテロアリールの中から選ばれた基必要により1個以上の同じ又は異なるR4により置換されていてもよいを表し、かつR1はC610アリール及び512員ヘテロアリールの中から選ばれた基必要により1個以上の同じ又は異なるR5により置換されていてもよいを表し、かつR2は水素、C14アルキル、C38シクロアルキル、38員ヘテロアルキル、38員ヘテロシクロアルキル、ORv、NRvRv1、SRv、CF3、CN、NC及びNO2の中から選ばれた基を表し、かつ夫々のR4はRa及びRbの中から選ばれた基を表し、かつ夫々のRaは互いに独立に水素又はC16アルキル、26員ヘテロアルキル、C16ハロアルキル、C310シクロアルキル、C416シクロアルキルアルキル、C610アリール、C716アリールアルキル、512員ヘテロアリール、618員ヘテロアリールアルキル、314員ヘテロシクロアルキル及び414員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選ばれた基を表し、Raは必要により1個以上の同じ又は異なるRb及び/又はRc4により置換されていてもよく、夫々のRbは好適な基を表し、互いに独立にO、ORc、C13ハロアルキルオキシ、OCF3、OCHF2、S、SRc、NRc、NORc、NNRcRc1、NNCNRcRc1、NRcRc1、ONRcRc1、NRc1、NNRcRc1、ハロゲン、CF3、CN、NC、OCN、SCN、NO、NO2、N2、N3、SRc、SORc、S2Rc、S2ORc、SNRcRc1、S2NRcRc1、OSRc、OS2Rc、OS2ORc、OSNRcRc1、OS2NRcRc1、CRc、CORc、CSRc、CNRcRc1、CNNRcRc1、CNORc、CNRcRc1、CRc、CNRcRc1、OCRc、OCORc、OCSRc、OCNRcRc1、OCNRcRc1、SCRc、SCORc、SCNRcRc1、SCNRcRc1、NCRc、NCRcCRc1、NCRc、NCRc、NNCRc、NCRc2NRcRc1、NCRc、NSRc、NSORc、NS2Rc、NS2RcS2Rc1、NS2ORc、NS2NRcRc1、NS22Rc、NCORc、NCSRc、NCNRcRc1、NCNRg1NRcRc1、NNCNRcRc1、NCNRcRc1、NC2Rc、NC2Rc、NC2RcC2Rc1、NC2ORc、NC2NRcRc1、NC2ORcC2ORc1、NC2NRcRc1C2NRc2Rc3、NC2ORc、NCORc、NCRc、NCSRc、NCNRcRc1、NCNRcRc1及びNCNRcRc1の中から選ばれ、かつ夫々のRc、Rc1、Rc2、Rc3及びRc4は互いに独立に水素又はC16アルキル、26員ヘテロアルキル、C16ハロアルキル、C310シクロアルキル、C416シクロアルキルアルキル、C610アリール、C716アリールアルキル、512員ヘテロアリール、618員ヘテロアリールアルキル、314員ヘテロシクロアルキル及び414員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選ばれた基を表し、Rc、Rc1、Rc2、Rc3及びRc4は必要により独立に1個以上の同じ又は異なるRd及び/又はRe4により置換されていてもよく、この場合、RcはRg及び/又はRc1及び/又はRc2及び/又はRc3と一緒に、又はRc2はRc3と一緒に共有されたC原子、N原子、O原子又はS原子を介して38員ヘテロシクロアルキル残基を形成してもよく、かつ夫々のRdは好適な基を表し、互いに独立にO、ORe、C13ハロアルキルオキシ、OCF3、OCHF2、S、SRe、NRe、NORe、NNReRe1、NNCNReRe1、NReRe1、ONReRe1、NNReRe1、ハロゲン、CF3、CN、NC、OCN、SCN、NO、NO2、N2、N3、SRe、SORe、S2Re、S2ORe、SNReRe1、S2NReRe1、OSReOS2Re、OS2ORe、OSNReRe1、OS2NReRe1、CRe、CORe、CSRe、CNReRe1、CNNReRe1、CNORe、CNReRe1、CRe、CNReRe1、OCRe、OCORe、OCSRe、OCNReRe1、OCNReRe1、SCRe、SCORe、SCNReRe1、SCNReRe1、NCRe、NCReCRe1、NCRe、NCRe、NNCRe、NCRe2NReRe1、NCRe、NSRe、NSOReNS2Re、NS2ReS2Re1、NS2ORe、NS2NReRe1、NS22Re、NCORe、NCSRe、NCNReRe1、NCNRg3NReRe1、NNCNReRe1、NCNReRe1、NCNCRe、NC2Re、NC2ReC2Re1、NC2ORe、NC2NReRe1、NC2OReC2ORe、NC2NReRe1C2NRe2Re3、NCNCORe、NCORe、NCRe、NCSRe、NCNReRe1、NCNReRe1及びNCNReRe1の中から選ばれ、夫々のRe、Re1、Re2、Re3及びRe4は互いに独立に水素又はC16アルキル、26員ヘテロアルキル、C16ハロアルキル、C310シクロアルキル、C416シクロアルキルアルキル、C610アリール、C716アリールアルキル、512員ヘテロアリール、618員ヘテロアリールアルキル、314員ヘテロシクロアルキル及び414員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選ばれた基を表し、この場合、ReはRg2及び/又はRe1及び/又はRe2及び/又はRe3と一緒に、又はRe2はRe3と一緒に共有されたC原子、N原子、O原子又はS原子を介して38員ヘテロシクロアルキル残基を形成してもよく、またこの場合、Re、Re1、Re2、Re3及びRe4は独立に必要により1個以上の同じ又は異なるRf及び/又はRg6により置換されていてもよく、かつ夫々のRfは好適な基を表し、夫々の場合に互いに独立にO、ORg、C13ハロアルキルオキシ、OCF3、OCHF2、S、SRg、NRg4、NORg4、NNRg4Rg5、NNCNRg4Rg5、NRg4Rg5、ONRg4Rg5、NNRg4Rg5、ハロゲン、CF3、CN、NC、OCN、SCN、NO、NO2、N2、N3、SRg4、SORg4、S2Rg4、S2ORg4、SNRg4Rg5、S2NRg4Rg5、OSRg4、OS2Rg4、OS2ORg4、OSNRg4Rg5、OS2NRg4Rg5、CRg4、CORg4、CSRg4、CNRg4Rg5、CNNRg4Rg5、CNORg4、CNRg4Rg5、CRg4、CNRg4Rg5、OCRg4、OCORg4、OCSRg4、OCNR4gRg5、OCNRg4Rg5、SCRg4、SCORg4、SCNRg4Rg5、SCNRg4Rg5、NCRg4、NCRg42、NCRg4、NCRg4、NNCRg4、NCRg6NRg4Rg5、NCRg4、NSRg4、NSORg4、NS2Rg4、NS2Rg4S2Rg5、NS2ORg4、NS2NRg4Rg5、NS22Rg4、NCORg4、NCSRg4、NCNRg4Rg5、NCNRh1NRg4Rg5、NNCNRg4Rg5、NCNRg4Rg5、NCNCRg4、NC2Rg4、NC2Rg4C2Rg5、NC2ORg4、NC2NRg4Rg5、NC2ORg4C2ORg4、NC2NRg4Rg5C2NRg4Rg5、NCNCORg4、NCORg4、NCRg4、NCSRg4、NCNRg4Rg5、NCNRg4Rg5及びNCNRg4Rg5の中から選ばれ、かつ夫々のRg、Rg1、Rg2、Rg3、Rg4、Rg5及びRg6は互いに独立に水素又はC16アルキル、26員ヘテロアルキル、C16ハロアルキル、C310シクロアルキル、C416シクロアルキルアルキル、C610アリール、C716アリールアルキル、512員ヘテロアリール、618員ヘテロアリールアルキル、314員ヘテロシクロアルキル及び414員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選ばれた基を表し、RgはRg1及び/又はRhと一緒に共有されたC原子、N原子、O原子又はS原子を介して38員シクロアルキル又は38員ヘテロシクロアルキル残基を形成してもよく、この場合、Rg、Rg1、Rg2、Rg3、Rg4、Rg5及びRg6は独立に必要により1個以上の同じ又は異なるRh2により置換されていてもよく、かつ夫々のRh、Rh1及びRh2は互いに独立に水素、C16アルキル、26員ヘテロアルキル、C16ハロアルキル、C310シクロアルキル、C416シクロアルキルアルキル、C610アリール、C716アリールアルキル、512員ヘテロアリール、618員ヘテロアリールアルキル、314員ヘテロシクロアルキル及び414員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選ばれ、この場合、RhはRh1と一緒に共有されたC原子、N原子、O原子又はS原子を介して38員シクロアルキル又は38員ヘテロシクロアルキル残基を形成してもよく、かつ夫々のR5はRm及びRnの中から選ばれた基を表し、かつ夫々のRmは互いに独立に水素又はC16アルキル、26員ヘテロアルキル、C16ハロアルキル、C310シクロアルキル、C416シクロアルキルアルキル、C610アリール、C716アリールアルキル、512員ヘテロアリール、618員ヘテロアリールアルキル、314員ヘテロシクロアルキル及び414員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選ばれた基を表し、またRmは必要により1個以上の同じ又は異なるRn及び/又はRo4により置換されていてもよく、夫々のRnは好適な基を表し、互いに独立にO、ORo、C13ハロアルキルオキシ、OCF3、OCHF2、S、SRo、NRo、NORo、NNRoRo1、NNCNRoRo1、NRoRo1、ONRoRo1、NRo1、NNRoRo1、ハロゲン、CF3、CN、NC、OCN、SCN、NO、NO2、N2、N3、SRo、SORo、S2Ro、S2ORo、SNRoRo1、S2NRoRo1、OSRo、OS2Ro、OS2ORo、OSNRoRo1、OS2NRoRo1、CRo、CORo、CSRo、CNRoRo1、CNNRoRo1、CNORo、CNRoRo1、CRo、CNRoRo1、OCRo、OCORo、OCSRo、OCNRoRo1、OCNRoRo1、SCRo、SCORo、SCNRoRo1、SCNRoRo1、NCRo、NCRoCRo1、NCRo、NCRo、NNCRo、NCRo2NRoRo1、NCRo、NSRo、NSORo、NS2Ro、NS2RoS2Ro1、NS2ORo、NS2NRoRo1NS22Ro、NCORo、NCSRo、NCNRoRo1、NCNRs1NRoRo1、NNCNRoRo1、NCNRoRo1、NC2Ro、NC2Ro、NC2RoC2Ro1、NC2ORo、NC2NRoRo1、NC2ORoC2ORo1、NC2NRoRo1C2NRo2Ro3、NC2ORo、NCORo、NCRo、NCSRo、NCNRoRo1及びNCNRoRo1の中から選ばれ、かつ夫々のRo、Ro1、Ro2及びRo3は互いに独立に水素又はC16アルキル、26員ヘテロアルキル、C16ハロアルキル、C310シクロアルキル、C416シクロアルキルアルキル、C610アリール、C716アリールアルキル、512員ヘテロアリール、618員ヘテロアリールアルキル、314員ヘテロシクロアルキル及び414員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選ばれた基を表し、この場合、RoはRs及び/又はRc1及び/又はRc2及び/又はRc3と一緒に、又はRc2はRc3と一緒に共有されたC原子、N原子、O原子又はS原子を介して38員ヘテロシクロアルキル残基を形成してもよく、またこの場合、Ro、Ro1、Ro2及びRo3は独立に必要により1個以上の同じ又は異なるRp及び/又はRq4により置換されていてもよく、かつ夫々のRpは好適な基を表し、互いに独立にO、ORq、C13ハロアルキルオキシ、OCF3、OCHF2、S、SRq、NRq、NORq、NNRqRq1、NNCNRqRq1、NRqRq1、ONRqRq1、NNRqRq1、ハロゲン、CF3、CN、NC、OCN、SCN、NO、NO2、N2、N3、SRq、SORq、S2Rq、S2ORq、SNRqRq1、S2NRqRq1、OSRq、OS2Rq、OS2ORq、OSNRqRq1、OS2NRqRq1、CRq、CORq、CSRq、CNRqRq1、CNNRqRq1、CNORq、CNRqRq1、CRq、CNRqRq1、OCRq、OCORq、OCSRq、OCNRqRq1、OCNRqRq1、SCRq、SCORq、SCNRqRq1、SCNRqRq1、NCRq、NCRqCRq1、NCRq、NCRq、NNCRq、NCRq2NRqRq1、NCRq、NSRq、NSORq、NS2Rq、NS2RqS2Rq1、NS2ORq、NS2NRqRq1、NS22Rq、NCORq、NCSRq、NCNRqRq1、NCNRs1NRqRq1、NNCNRqRq1、NCNRq1、NCNCRq、NC2Rq、NC2RqC2Rq1、NC2ORq、NC2NRqRq1、NC2ORqC2ORq1、NC2NRqRq1C2NRq2Rq3、NCNCORq、NCORq、NCRq、NCSRq、NCNRqRq1、NCNRqRq1及びNCNRqRq1の中から選ばれ、かつ夫々のRq、Rq1、Rq2、Rq3及びRq4は互いに独立に水素又はC16アルキル、26員ヘテロアルキル、C16ハロアルキル、C310シクロアルキル、C416シクロアルキルアルキル、C610アリール、C716アリールアルキル、512員ヘテロアリール、618員ヘテロアリールアルキル、314員ヘテロシクロアルキル及び414員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選ばれた基を表し、この場合、RqはRq1及び/又はRq2及び/又はRq3及び/又はRsと一緒に共有されたC原子、N原子、O原子又はS原子を介して38員ヘテロシクロアルキル残基を形成してもよく、Rq、Rq1、Rq2、Rq3及びRq4は必要により独立に1個以上の同じ又は異なるRr及び/又はRs4により置換されていてもよく、かつ夫々のRrは好適な基を表し、夫々の場合に互いに独立にO、ORs、C13ハロアルキルオキシ、OCF3、OCHF2、S、SRs、NRs、NORs、NNRsRs1、NNCNRsRs1、NRsRs1、ONRsRs1、NNRsRs1、ハロゲン、CF3、CN、NC、OCN、SCN、NO、NO2、N2、N3、SRs、SORs、S2Rs、S2ORs、SNRsRs1、S2NRsRs1、OSRs、OS2Rs、OS2ORs、OSNRsRs1、OS2NRsRs1、CRs、CORs、CSRs、CNRsRs1、CNNRsRs1、CNORs、CNRsRs1、CRs、CNRsRs1、OCRs、OCORs、OCSRs、OCNRsRs1、OCNRsRs1、SCRs、SCORs、SCNRsRs1、SCNRsRs1、NCRs、NCRsCRs1、NCRs、NCRs、NNCRs、NCRg2NRsRs1、NCRs、NSRs、NSORs、NS2Rs、NS2RsS2Rs1、NS2ORs、NS2NRsRs1、NS22Rs、NCORs、NCSRs、NCNRsRs1、NCNRt1NRsRs1、NNCNRsRs1、NCNRsRs1、NCNCRs、NC2Rs、NC2RsC2Rs1、NC2ORs、NC2NRsRs1、NC2ORsC2ORs1、NC2NRsRs1C2NRs2Rs3、NCNCORs、NCORs、NCRs、NCSRs、NCNRsRs1、及びNCNRsRs1の中から選ばれ、かつ夫々のRs、Rs1、Rs2、Rs3及びRs4は互いに独立に水素又はC16アルキル、26員ヘテロアルキル、C16ハロアルキル、C310シクロアルキル、C416シクロアルキルアルキル、C610アリール、C716アリールアルキル、512員ヘテロアリール、618員ヘテロアリールアルキル、314員ヘテロシクロアルキル及び414員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選ばれた基を表し、この場合、RsはRs1及び/又はRs2及び/又はRs3及び/又はRtと一緒に共有されたC原子、N原子、O原子又はS原子を介して38員ヘテロシクロアルキル残基を形成してもよく、Rs、Rs1、Rs2、Rs3及びRs4は独立に必要により1個以上の同じ又は異なるRt2により置換されていてもよく、かつ夫々のRt、Rt1及びRt2は互いに独立に水素、C16アルキル、26員ヘテロアルキル、C16ハロアルキル、C310シクロアルキル、C416シクロアルキルアルキル、C610アリール、C716アリールアルキル、512員ヘテロアリール、618員ヘテロアリールアルキル、314員ヘテロシクロアルキル及び414員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選ばれ、この場合、RtはRt1と一緒に共有されたC原子、N原子、O原子又はS原子を介して38員ヘテロシクロアルキル残基を形成してもよく、かつ夫々のRv及びRv1は互いに独立に水素、C16アルキル、26員ヘテロアルキル、C16ハロアルキルの中から選ばれ、この場合、RvはRv1と一緒に共有されたC原子、N原子、O原子又はS原子を介して38員ヘテロシクロアルキル残基を形成してもよく、これらの化合物は必要によりこれらのプロドラッグ、互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー、プロドラッグ及び混合物の形態、また必要によりこれらの薬理学上許される塩であってもよい。好ましい実施態様において、R2がC38シクロアルキル、38員ヘテロアルキル、38員ヘテロシクロアルキル、ORv、NRvRv1、CF3、CN、NC及びNO2の中から選ばれた基を表す。別の好ましい実施態様において、R2がC14アルキルを表す。別の好ましい実施態様において、R2がCH3又はC2H5を表す。別の好ましい実施態様において、R1がフェニル又はピリジル必要により1個以上の同じ又は異なるR5により置換されていてもよいを表す。別の好ましい実施態様において、R5がRm、Rnの中から選ばれた基を表し、かつ夫々のRmが互いに独立に水素又はC14アルキル、C46シクロアルキル、メトキシエチル、シクロプロピルメチル、フェニル、ナフチル、ベンジル、56員ヘテロアリール、46員ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた基を表し、Rmが必要により独立に1個以上の同じ又は異なるRn及び/又はRo4により置換されていてもよく、かつ夫々のRnが好適な基を表し、互いに独立にO、OH、OCH3、OC2H5、OCF3、OCHF2、SCH3、NOH、NOCH3、NRoRo1、F、Cl、Br、CF3、CN、NO2、N3、SRo、S2Ro、CRo、CORo、CNRoRo1、OCRo、OCORo、OCNRoRo1、NCRo、NSRo、NS2Ro、NS2NRoRo1、NCORo、NCNRoRo1の中から選ばれ、かつ夫々のRo、Ro1及びRo4が互いに独立に水素又はC14アルキル、26員ヘテロアルキル、C36シクロアルキル、C410シクロアルキルアルキル、フェニル、ベンジル、56員ヘテロアリール、C46ヘテロシクロアルキルの中から選ばれた基を表し、この場合、RoがRo1又はRsと一緒に共有されたC原子、N原子、O原子又はS原子を介して38員ヘテロシクロアルキル残基を形成してもよく、Ro、Ro1及びRo4が必要により独立に1個以上の同じ又は異なるRp及び/又はRq4により置換されていてもよく、かつ夫々のRpが好適な基を表し、互いに独立にO、OH、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、OCF3、OCHF2、SCH3、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ、モルホリン、ピペリジン、ピロリジン、ピペラジン、Nメチルピペラジン、アセチル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、イソプロピルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、F、Cl、Br、CF3、CN、S2C2H5、S2CH3の中から選ばれ、かつ夫々のRq4が好適な基を表し、互いに独立にC14アルキル、46員ヘテロアルキル、C46シクロアルキル、C47シクロアルキルアルキル、フェニル、ベンジル、56員ヘテロアリール、68員ヘテロアリールアルキル、46員ヘテロシクロアルキル及び47員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選ばれ、かつ夫々のRsが互いに独立に水素又はC14アルキル、26員ヘテロアルキル、C38シクロアルキル、C410シクロアルキルアルキル、フェニル、ベンジル、56員ヘテロアリール、612員ヘテロアリールアルキル、38員ヘテロシクロアルキル及び410員ヘテロシクロアルキルアルキルの中から選ばれた基を表す。別の好ましい実施態様において、Rq4が好適な基を表し、互いに独立にメチル、エチル、1プロピル、2プロピル、1ブチル、tertブチル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、メトキシエチル、フェニル、ベンジル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリルの中から選ばれる。別の好ましい実施態様において、R5がRnの中から選ばれた基を表し、かつ夫々のRnが好適な基を表し、互いに独立にメトキシ、エトキシ、F、Cl、CRo、CNRoRo1の中から選ばれ、かつ夫々のRo及びRo1が互いに独立に水素又はメチル、エチル、プロプ2イル、プロプ1イル、メトキシエチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、モルホリン、ピペリジン、ピロリジン、ピペラジンの中から選ばれ、又はRo及びRo1が環状アミンを形成する場合には、モルホリン、ピペラジン、ホモモルホリン、ホモピペラジン、ピペリジン、ピロリジンから選ばれた基を表し、Ro及びRo1が独立に必要により1個以上の同じ又は異なるRp及び/又はRq4により置換されていてもよく、かつ夫々のRpが好適な基を表し、互いに独立にO、OH、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ、アセチル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、イソプロピルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、F、Cl、Br、CF3、CNの中から選ばれ、かつ夫々のRq4が好適な基を表し、互いに独立にメチル、エチル、1プロピル、2プロピル、1ブチル、2ブチル、tertブチル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、Nメチルピペラジニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオフェニル、11ジオキソテトラヒドロチオフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、メトキシエチル、フェニル、ベンジル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリルの中から選ばれる。別の好ましい実施態様において、R1がピリジルを表し、かつR5がメチル、エチル、nプロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、CF3の中から選ばれる。別の好ましい実施態様において、R1がフェニルを表し、R5がRnの中から選ばれ、かつ夫々のRnが好適な基を表し、互いに独立にメチル、メトキシ、エトキシ、F、Cl、CRo、CNRoRo1の中から選ばれ、かつ夫々のRo及びRo1が互いに独立に水素又はメチル、エチル、プロプ2イル、プロプ1イル、メトキシエチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、モルホリン、ピペリジン、ピロリジン、ピペラジンの中から選ばれた基必要により1個以上の同じ又は異なるRp及び/又はRq4により置換されていてもよい又はRo及びRo1が環状アミンを形成する場合には、モルホリン、ピペラジン、ホモモルホリン、ホモピペラジン、ピペリジン、ピロリジンから選ばれた基必要により1個以上の同じ又は異なるRp及び/又はRq4により置換されていてもよいを表し、かつ夫々のRpが好適な基を表し、互いに独立にO、OH、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ、アセチル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、イソプロピルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、F、Cl、Br、CF3、CNの中から選ばれ、かつ夫々のRq4が好適な基を表し、互いに独立にメチル、エチル、1プロピル、2プロピル、1ブチル、2ブチル、tertブチル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピペラジニル、Nメチルピペラジニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオフェニル、11ジオキソテトラヒドロチオフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、メトキシエチル、フェニル、ベンジル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリルの中から選ばれる。別の好ましい実施態様において、R3がフェニル又はピリジルを表し、必要により1個以上の同じ又は異なるR4により置換されていてもよい。別の好ましい実施態様において、R4がRa、Rb及びRa1個以上の同じ又は異なるRb及び/又はRcにより置換されているの中から選ばれた基を表し、かつ夫々のRaが互いに独立に水素、メチル、エチルの中から選ばれ、かつ夫々のRbが好適な基を表し、互いに独立にOCH3、NH2、NHCH3、NHC2H5、F、Cl、Br、CF3、CNの中から選ばれる。別の好ましい実施態様において、R3がピリジルを表し、必要により1個以上の同じ又は異なるR4により置換されていてもよい。別の好ましい実施態様において、R3がピリジルを表し、かつR4がメチル、エチル、アミノ、メチルアミノ、エチルアミノの中から選ばれる。本発明の化合物、又はこれらの薬理学上有効な塩は薬物として使用し得る。本発明の化合物又はこれらの薬理学上有効な塩は坑増殖活性を有する薬物を調製するために使用し得る。本発明はまた、必要により通常の賦形剤及び/又は担体と組み合わせて、本発明の一般式の一種以上の化合物、又はこれらの薬理学上有効な塩を活性物質として含む医薬製剤に関する。本発明はまた癌、感染症、炎症性疾患及び自己免疫疾患の治療及び/又は予防における使用のための式の化合物に関する。本発明はまた癌、感染症、炎症性疾患及び自己免疫疾患の治療及び/又は予防のための薬物を調製するための本発明の一般式の化合物の使用に関する。本発明はまた本発明の一般式の化合物及び式とは異なる、少なくとも一種のその他の細胞増殖抑制性活性物質又は細胞傷害性活性物質必要によりこれらの互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態であってもよいだけでなく、必要によりこれらの薬理学上許される塩であってもよいを含む医薬製剤に関する。定義本明細書に使用されるように、特にことわらない限り、以下の定義が適用される。アルキル置換基は夫々の場合に飽和、不飽和、直鎖又は分岐脂肪族炭化水素基アルキル基を意味し、これは飽和アルキル基並びに不飽和アルケニル基及びアルキニル基の両方を含む。アルケニル置換基は夫々の場合に直鎖又は分岐、不飽和アルキル基これらは少なくとも一つの二重結合を有するである。アルキニル置換基は夫々の場合に直鎖又は分岐、不飽和アルキル基これらは少なくとも一つの三重結合を有するを意味する。ヘテロアルキルという用語はその最も広い意味で先に定義されたアルキルから、炭化水素鎖中で、1個以上の基CH3を互いに独立に基OH、SH又はNH2により置換し、1個以上の基CH2を互いに独立に基O、S又はNHにより置換し、1個以上の基を基により置換し、1個以上の基CHを基Nにより置換し、1個以上の基CH2を基NHにより置換し、又は1個以上の基≡CHを基≡Nにより置換することにより誘導し得る基を表し、合計で最大3個のヘテロ原子のみがヘテロアルキル中に存在してもよいが、2個の酸素原子の間また2個の硫黄原子の間又は1個の酸素原子と1個の硫黄原子の間に少なくとも1個の炭素原子がある必要があり、全体としての基が化学安定性を有する必要がある。アルキルからの間接的な定義/誘導体化から、ヘテロアルキルが1個以上のヘテロ原子を有する飽和炭化水素鎖、ヘテロアルケニル及びヘテロアルキニルのサブグループから構成されるということになり、直鎖非分岐及び分岐への更なる細分が行なわれてもよい。ヘテロアルキルが置換されていると仮定される場合、その置換は全ての水素を有する酸素原子、硫黄原子、窒素原子及び/又は炭素原子の位置で互いに独立に起きてもよく、夫々の場合に一置換又は多置換されていてもよい。ヘテロアルキルそれ自体は炭素原子及びヘテロ原子の両方を介して分子に置換基として結合されてもよい。例として、下記の代表的な化合物がリストされる:ジメチルアミノメチル、ジメチルアミノエチル1ジメチルアミノエチル、2ジメチルアミノエチル、ジメチルアミノプロピル1ジメチルアミノプロピル、2ジメチルアミノプロピル、3ジメチルアミノプロピル、ジエチルアミノメチル、ジエチルアミノエチル1ジエチルアミノエチル、2ジエチルアミノエチル、ジエチルアミノプロピル1ジエチルアミノプロピル、2ジエチルアミノプロピル、3ジエチルアミノプロピル、ジイソプロピルアミノエチル1ジイソプロピルアミノエチル、2ジイソプロピルアミノエチル、ビス2メトキシエチルアミノ、2エチルアミノメチル、32エチルアミノプロピル、ヒドロキシメチル、2ヒドロキシエチル、3ヒドロキシプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、メトキシメチル、2メトキシエチル等。ハロアルキルは1個以上の水素原子がハロゲン原子により置換されているアルキル基に関する。ハロアルキルは飽和アルキル基並びに不飽和アルケニル基及びアルキニル基の両方、例えば、CF3、CHF2、CH2F、CF2CF3、CHFCF3、CH2CF3、CF2CH3、CHFCH3、CF2CF2CF3、CF2CH2CH3、CFCF2、CClCH2、CBrCH2、CICH2、C≡CCF3、CHFCH2CH3及びCHFCH2CF3を含む。ハロゲンはフッ素原子、塩素原子、臭素原子及び/又はヨウ素原子を表す。C13ハロアルコキシはC13ハロアルキルOであることを意味する。シクロアルキルは単環式環、二環式環又はスピロ環式環その環系は飽和環であってもよいが、また不飽和、非芳香族環これは必要によりまた二重結合を含んでもよいであってもよい、例えば、シクロプロピル、シクロプロペニル、シクロブチル、シクロブテニル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、ノルボルニル及びノルボルネニルを意味する。シクロアルキルアルキルは非環状アルキル基炭素原子、通常末端C原子に結合された水素原子がシクロアルキル基により置換されているを含む。アリールは610個の炭素原子を有する単環式芳香族環又は二環式芳香族環、例えば、フェニル及びナフチルに関する。アリールアルキルは非環状アルキル基炭素原子、通常末端C原子に結合された水素原子がアリール基により置換されているを含む。ヘテロアリールは単環式芳香族環又は二環式芳香族環を意味し、これらは1個以上の炭素原子に代えて1個以上の、同じ又は異なるヘテロ原子、例えば、窒素原子、硫黄原子又は酸素原子を含む。例として、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル及びトリアジニルが挙げられる。二環式ヘテロアリール基の例はインドリル、イソインドリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾピラゾリル、インダゾリル、イソキノリニル、キノリニル、キノキサリニル、シノリニル、フタラジニル、キナゾリニル及びベンゾトリアジニル、インドリジニル、オキサゾロピリジル、イミダゾピリジル、ナフチリジニル、インドリニル、イソクロマニル、クロマニル、テトラヒドロイソキノリニル、イソインドリニル、イソベンゾテトラヒドロフリル、イソベンゾテトラヒドロチエニル、イソベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ピリドピリジル、ベンゾテトラヒドロフリル、ベンゾテトラヒドロチエニル、プリニル、ベンゾジオキソリル、トリアジニル、フェノキサジニル、フェノチアジニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジル、イミダゾチアゾリル、ジヒドロベンゾイソオキサジニル、ベンゾイソオキサジニル、ベンゾオキサジニル、ジヒドロベンゾイソチアジニル、ベンゾピラニル、ベンゾチオピラニル、クマリニル、イソクマリニル、クロモニル、クロマノニル、ピリジルNオキサイド、テトラヒドロキノリニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロキノリノニル、ジヒドロイソキノリノニル、ジヒドロクマリニル、ジヒドロイソクマリニル、イソインドリノニル、ベンゾジオキサニル、ベンゾオキサゾリノニル、ピロリルNオキサイド、ピリミジニルNオキサイド、ピリダジニルNオキサイド、ピラジニルNオキサイド、キノリニルNオキサイド、インドリルNオキサイド、インドリニルNオキサイド、イソキノリルNオキサイド、キナゾリニルNオキサイド、キノキサリニルNオキサイド、フタラジニルNオキサイド、イミダゾリルNオキサイド、イソオキサゾリルNオキサイド、オキサゾリルNオキサイド、チアゾリルNオキサイド、インドリジニルNオキサイド、インダゾリルNオキサイド、ベンゾチアゾリルNオキサイド、ベンゾイミダゾリルNオキサイド、ピロリルNオキサイド、オキサジアゾリルNオキサイド、チアジアゾリルNオキサイド、トリアゾリルNオキサイド、テトラゾリルNオキサイド、ベンゾチオピラニルSオキサイド及びベンゾチオピラニルSSジオキサイドである。ヘテロアリールアルキルは非環状アルキル基炭素原子、通常末端C原子に結合された水素原子がヘテロアリール基により置換されているを含む。ヘテロシクロアルキルは314個の炭素原子を含む飽和又は不飽和、非芳香族単環式環、二環式環、スピロ環式環又は橋かけされた二環式環に関し、これらは1個以上の炭素原子に代えてヘテロ原子、例えば、窒素、酸素又は硫黄を有する。このようなヘテロシクロアルキル基の例はテトラヒドロフリル、ピロリジニル、ピロリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、インドリニル、イソインドリニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ホモモルホリニル、ホモピペリジニル、ホモピペラジニル、ホモチオモルホリニル、チオモルホリニルSオキサイド、チオモルホリニルSSジオキサイド、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチエニル、ホモチオモルホリニルSSジオキサイド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルSオキサイド、テトラヒドロチエニルSSジオキサイド、ホモチオモルホリニルSオキサイド、2オキサ5アザビシクロ221ヘプタン、8オキサ3アザビシクロ321オクタン、38ジアザビシクロ321オクタン、25ジアザビシクロ221ヘプタン、38ジアザビシクロ321オクタン、39ジアザビシクロ421ノナン並びに26ジアザビシクロ322ノナン、39ジアザスピロ55ウンデカン、29ジアザスピロ55ウンデカン、28ジアザスピロ45デカン、18ジアザスピロ45デカン、3アザスピロ55ウンデカン、15ジオキサ9アザスピロ55ウンデカン、2オキサ9アザスピロ55ウンデカン、3オキサ9アザスピロ55ウンデカン、8アザスピロ45デカン、2オキサ8アザスピロ45デカン、14ジオキサ8アザスピロ45デカン、3アザスピロ56ドデカン、39ジアザスピロ56ドデカン、9オキサ3アザスピロ56ドデカン及び138トリアザスピロ45デカンである。ヘテロシクロアルキルアルキルは非環状アルキル基炭素原子、通常末端C原子に結合された水素原子がヘテロシクロアルキル基により置換されているに関する。下記の実施例は本発明を説明するが、その範囲を限定しない。一般操作1ピリミジン又はピリジンのヨウ素化酢酸中のピリミジン又はピリジン10当量の溶液を0°Cに冷却し、NIS10当量を一度に添加する。出発物質の変換が完結されるまで26時間、その反応混合物を室温で撹拌する。その混合物を氷冷却水に注ぎ、5Na2S2O3及び10NaHCO3の混合物で処理する。沈澱を濾過し、水で徹底的に洗浄し、真空で40°Cで乾燥させる。粗生成物を更に精製しないで使用でき、又はCH2Cl2MeOH勾配を使用してシリカゲルによるクロマトグラフィーにより更に精製する。一般操作2ソノガシラ反応方法1:ハライドをDMF又はTHFに溶解し、Pd触媒例えば、PdCl22又はPd4及びCuIを添加する。続いて、トリエチルアミンそして最後にアルキンを添加し、その反応混合物を65°Cで撹拌する。その反応をLCMSにより監視する。ヨウ化物が4時間後に完全には変換されない場合、追加の量のアルキンを少しづつ添加する。生成物が反応混合物から沈澱しそして濾過され、必要により再結晶される、かつ/又は、溶媒の除去後に、分取RPHPLC又はシリカゲルによるクロマトグラフィーにより精製する。方法2:ハライドをDMSOに溶解し、Pd4及びを添加する。続いて、ジイソプロピルアミンそして最後にアルキンを添加する。その反応混合物を予熱されたホットプレートの上に置き、80°Cで撹拌する。その反応をLCMSにより監視する。ハライドが4時間後に完全には変換されない場合、追加の量のアルキンを少しづつ添加する。生成物が反応混合物から沈澱しそして濾過され、必要により再結晶される、かつ/又は、溶媒の除去後に、分取RPHPLC又はシリカゲルによるフラッシュクロマトグラフィーにより精製する。一般操作3アルキンの脱シリル化TMSアルキンをMeOHに溶解し、K2CO3を一度に添加し、変換が完結するまで316時間その反応混合物を室温で撹拌する。溶媒を真空で除去し、粗生成物を酢酸エチルに溶解し、有機相を水で抽出する。有機相を乾燥させ、濾過し、溶媒を真空で除く。生成物を更に精製しないで使用し、又はDCMMeOHもしくはヘキサン酢酸エチルを使用してシリカゲルによるクロマトグラフィーにより精製する。一般操作4スズキカップリング4クロロピリミジンをDME水に溶解し、ボロン酸、K3PO4及びPd4を添加し、その反応混合物を還流下で4時間撹拌する。出発物質の変換が完全ではない場合、追加の量のボロン酸及びPd触媒を添加し、その反応を還流下で一夜行なう。室温に冷却した後、水を添加する。沈澱を濾過する。生成物が沈澱されない場合、それをジエチルエーテルで抽出し、有機相を乾燥させ、濾過し、溶媒を減圧で除去する。得られた生成物を更に精製しないで使用でき、又はクロマトグラフィーにより精製する。一般操作8エステルのケン化エステルをTHF又はジオキサンに吸収させ、1115当量の1NNaOHを添加し、反応制御が出発物質の完全変換を示すまでその混合物を還流下で加熱する。生成物がその反応混合物から沈殿し、追加の精製工程を用いずに使用し、又はクロマトグラフィーにより更に精製し得る。一般操作9アミンとのアミド生成DMSO2mL中の021ミリモルの出発物質、031ミリモルのTBTU又はHATU及び042ミリモルのヒューニッヒ塩基の混合物を5分間撹拌する。続いて031ミリモルのアミンを添加し、得られる混合物を室温で一夜撹拌する。精製を分取RPHPLCにより行ない、溶媒の蒸発後に、所望の生成物を得る。一般操作10酸クロリドとのアミド生成THF2mL中の013ミリモルの出発物質及びヒューニッヒ塩基67μLの混合物に、026ミリモルの酸クロリドを添加する。その反応混合物を室温で一夜撹拌する。溶媒を蒸発させ、残渣をDMSO1mLに吸収させる。不溶性物質を濾過し、得られる溶液を分取RPHPLCにより精製し、溶媒の蒸発後に所望の生成物を得る。一般操作11イソシアネートとの尿素生成THF2mL中の016ミリモルの出発物質及びヒューニッヒ塩基644μLの混合物に、049ミリモルのイソシアネートを添加する。その反応混合物を室温で一夜撹拌する。溶媒を蒸発させ、残渣をDMSO1mLに吸収させる。不溶性物質を濾過し、得られる溶液を分取RPHPLCにより精製し、溶媒の蒸発後に所望の生成物を得る。一般操作12アミンの前活性化による尿素生成034ミリモルのアミン及び034ミリモルのNNカルボニルジイミダゾール並びに034ミリモルの18ジアザビシクロ540ウンデカ7エンの混合物を室温で10分間撹拌する。次いで032ミリモルの出発物質を一度に添加する。その反応混合物を100°Cで1時間にわたってマイクロウェーブ中で加熱する。溶媒を蒸発させ、残渣をDMSO1mLに吸収させる。不溶性物質を濾過し、得られる溶液を分取RPHPLCにより精製して所望の生成物を得る。一般操作13炭酸とのアミド生成DMSO2mL中の062ミリモルの炭酸、093ミリモルのTBTU及び12ミリモルのヒューニッヒ塩基の混合物を5分間撹拌する。続いて031ミリモルの出発物質を添加し、得られる混合物を室温で一夜撹拌する。精製を分取RPHPLCにより行なって溶媒の蒸発後に所望の生成物を得る。中間体AA1a6メチル3Hピリミジン4オン4ヒドロキシ2メルカプト6メチルピリミジン100g及びラネーニッケル300gを水中で懸濁させ、その懸濁液を加熱し、還流下で一夜撹拌する。完全変換をTLCにより検出する。触媒をセライトで濾別し、濾液を蒸発させて粗生成物を淡緑色の固体として得る。生成物を更に精製しないで次の工程に使用する。A1b5ヨード6メチル3Hピリミジン4オン酢酸中の4ヒドロキシ6メチルピリミジン70gの撹拌溶液にNIS127gを室温で15分以内に少しづつ添加する。全ての出発物質が消費されるまで、その反応液を室温で30時間撹拌する。その反応混合物を水で希釈し、固体生成物を濾過し、チオ硫酸ナトリウム溶液で洗浄して過剰のヨウ素を除去する。乾燥後、所望の生成物を淡褐色の固体として得、これを更に精製しないで使用する。A14クロロ5ヨード6メチルピリミジンPOCl3600mL中の4ヒドロキシ5ヨード6メチルピリミジン90gの懸濁液を90°Cで1時間加熱する。その反応混合物を減圧で濃縮し、残渣を砕いた氷に注ぐ。沈澱した固体を濾過により集め、水洗する。乾燥後、所望の生成物を固体として得る。A2a6エチル3Hピリミジン4オン4ヒドロキシ2メルカプト6エチルピリミジン90g及びラネーニッケル270gを水中で懸濁させる。その懸濁液を加熱し、還流下で一夜撹拌する。完全変換をTLCにより検出する。触媒をセライトで濾別し、濾液を蒸発させて粗生成物を淡緑色の固体として得る。生成物を更に精製しないで次の工程に使用する。A2b6エチル5ヨード3Hピリミジン4オン酢酸中の4ヒドロキシ6エチルピリミジン70gの撹拌溶液にNIS127gを室温で15分以内に少しずつ添加する。全ての出発物質が消費されるまでその反応液を室温で30時間撹拌する。その反応混合物を水で希釈し、固体生成物を濾過し、チオ硫酸ナトリウム溶液で洗浄して過剰のヨウ素を除去する。乾燥後、所望の生成物を固体として得、これを更に精製しないで使用する。A2c4クロロ5ヨード6エチルピリミジンPOCl3600mL中の4ヒドロキシ5ヨード6エチルピリミジン90gの懸濁液を90°Cで1時間加熱する。その反応混合物を減圧で濃縮し、残渣を砕いた氷に注ぐ。沈澱した固体を濾過により集め、水洗する。乾燥後、所望の生成物を固体として得る。A25ヨード3トリフルオロメチルピリジン2イルアミン標題化合物を一般操作GP1に従って3トリフルオロピリジン2イルアミン50g及びNIS69gから出発して合成する。反応混合物からの沈澱後の収量678gA36トリフルオロメチル5ヨードピリジン2イルアミン標題化合物を一般操作GP1に従って6トリフルオロメチルピリジン2イルアミン48g及びNIS67gから出発して合成する。反応混合物からの沈澱及びシリカゲルによるクロマトグラフィーによる母液からの追加の生成物の単離後の収量573gA45ヨード6メチルピリジン2イルアミン標題化合物を一般操作GP1に従って6メチルピリジン2イルアミン27g及びNIS56gから出発して合成する。少量の相当するビスヨードピリジンがその反応中に生成される。その反応混合物を氷に注ぎ、その後にビスヨード生成物が沈澱した。母液を5Na2S2O3及び10NaHCO3の混合物で処理し、続いて4NNaOHの添加により中和する。沈澱した生成物を濾過により集め、水洗する。収量495gA56エチル5ヨードピリジン2イルアミン標題化合物を一般操作GP1に従って6エチルピリジン2イルアミン100g及びNIS184gから出発して合成する。反応混合物からの沈澱後の収量180gA65ヨード4メチルピリジン2イルアミン標題化合物を一般操作GP1に従って4メチルピリジン2イルアミン20g及びNIS42gから出発して合成する。反応混合物からの沈澱後の収量36gA74エチル5ヨードピリジン2イルアミン標題化合物を一般操作GP1に従って4エチルピリジン2イルアミン50g及びNIS92gから出発して合成する。反応混合物からの沈澱及びシリカゲルを使用するクロマトグラフィーによる母液からの追加の生成物の単離後の収量103gA84トリフルオロメチル5ヨードピリジン2イルアミン標題化合物を一般操作GP1に従って4トリフルオロメチルピリジン2イルアミン200g及びNIS278gから出発して合成する。反応混合物からの沈澱及びシリカゲル中のクロマトグラフィーによる母液からの追加の生成物の単離後の収量203gA93フルオロ5ヨードピリジン2イルアミン標題化合物を一般操作GP1に従って3フルオロピリジン2イルアミン200mg及びNIS401mgから出発して合成する。反応混合物からの沈澱後の収量380mgA102メチル5トリメチルシラニルエチニルピリジン標題化合物を一般操作GP2に従って乾燥THF18mL中で5ブロモピリジン2イルアミン20g及び1トリメチルシリルエチン23mLから出発してCuI68mg、トリフェニルホスフィン305mg、PdCl22213mg及びトリエチルアミン18mLを使用して合成する。処理のために、その反応混合物を酢酸エチルで希釈し、有機相を水及び食塩水で抽出する。ヘキサン/酢酸エチル勾配を使用して生成物をシリカゲルでクロマトグラフィーにより精製する。収量15gA115トリメチルシラニルエチニルピリジン2イルアミン標題化合物を一般操作GP2に従って乾燥THF40mL中で5ブロモピリジン2イルアミン50g及び1トリメチルシリルエチン57mLから出発してCuI168mg、トリフェニルホスフィン758mg、PdCl22533mg及びトリエチルアミン40mLを使用して合成する。処理のために、その反応混合物を酢酸エチル及び少量のシクロヘキサンで希釈し、有機相を水及び食塩水で抽出する。ヘキサン/酢酸エチルを使用して生成物をシリカゲルでクロマトグラフィーにより精製する。収量50gA12メチルアミン標題化合物を一般操作GP2に従って乾燥THF40mL中で5ブロモ2メチルアミノピリジン43g及び1トリメチルシリルエチン45mLから出発してCuI134mg、トリフェニルホスフィン601mg、PdCl22420mg及びトリエチルアミン32mLを使用して合成する。処理のために、その反応混合物を酢酸エチル及び少量のシクロヘキサンで希釈し、有機相を水及び食塩水で抽出する。ヘキサン/酢酸エチル勾配を使用して生成物をシリカゲルでクロマトグラフィーにより精製する。収量40gA13エチルアミン標題化合物を一般操作GP2に従って乾燥THF7mL中で5ブロモ2エチルアミノピリジン909mg及び1トリメチルシリルエチン089mLから出発してCuI26mg、トリフェニルホスフィン118mg、PdCl2282mg及びトリエチルアミン63mLを使用して合成する。処理のために、その反応混合物を酢酸エチル及び少量のシクロヘキサンで希釈し、有機相を水及び食塩水で抽出する。ヘキサン/酢酸エチル勾配を使用して生成物をシリカゲルでクロマトグラフィーにより精製する。収量980mgA144トリフルオロメチル5トリメチルシラニルエチニルピリジン2イルアミン標題化合物を一般操作GP2に従って乾燥THF80mL中で4トリフルオロメチル5ヨードピリジン2イルアミン128g及び1トリメチルシリルエチン88mLから出発してCuI844mg、PdCl2231g及びトリエチルアミン62mLを使用して合成する。処理のために、溶媒を減圧で除去し、粗生成物を酢酸エチルに吸収させ、有機相を水で抽出する。DCMMeOH勾配を使用して生成物をシリカゲルでクロマトグラフィーにより2回精製する。収量585gA156トリフルオロメチル5トリメチルシラニルエチニルピリジン2イルアミン標題化合物を一般操作GP2に従って乾燥THF30mL中で6トリフルオロメチル5ヨードピリジン2イルアミン57g及び1トリメチルシリルエチン39mLから出発してCuI379mg、PdCl2214g及びトリエチルアミン28mLを使用して合成する。処理のために、溶媒を減圧で除去し、粗生成物を酢酸エチルに吸収させ、有機相を水で抽出する。DCMMeOH勾配を使用して生成物をシリカゲルでクロマトグラフィーにより精製する。収量283gA164メチル5トリメチルシラニルエチニルピリジン2イルアミン標題化合物を一般操作GP2に従って乾燥THF25mL中で4メチル5ヨードピリジン2イルアミン33g及び1トリメチルシリルエチン28mLから出発してCuI81mg、PdCl22296mg、トリフェニルホスフィン370mg及びトリエチルアミン20mLを使用して合成する。室温に冷却した後、その混合物を濾過し、DCMMeOH勾配を使用して生成物をシリカゲルでクロマトグラフィーにより濾液から単離する。収量275gA176メチル5トリメチルシラニルエチニルピリジン2イルアミン標題化合物を一般操作GP2に従って乾燥DMF40mL中で6メチル5ヨードピリジン2イルアミン50g及び1トリメチルシリルエチン45mLから出発してCuI407mg、Pd420g及びトリエチルアミン30mLを使用して合成する。処理のために、溶媒を減圧で除去し、DCMMeOH勾配を使用して生成物をシリカゲルでクロマトグラフィーにより2回精製する。収量42gA184エチル5トリメチルシラニルエチニルピリジン2イルアミン標題化合物を一般操作GP2に従って乾燥THF140mL中で4エチル5ヨードピリジン2イルアミン103g及び1トリメチルシリルエチン82mLから出発してCuI792mg、PdCl2229g及びトリエチルアミン58mLを使用して合成する。処理のために、溶媒を減圧で除去し、粗生成物を酢酸エチルに吸収させ、有機相を水で抽出する。シクロヘキサン/酢酸エチル勾配を使用して生成物をシリカゲルでクロマトグラフィーにより2回精製する。収量908gA196エチル5トリメチルシラニルエチニルピリジン2イルアミン標題化合物を一般操作GP2に従って乾燥THF100mL中で6エチル5ヨードピリジン2イルアミン18g及び1トリメチルシリルエチン144mLから出発してCuI138g、PdCl2251g及びトリエチルアミン101mLを使用して合成する。処理のために、溶媒を減圧で除去し、粗生成物を酢酸エチルに吸収させ、有機相を水で抽出する。シクロヘキサン/酢酸エチル勾配を使用して生成物をシリカゲルでクロマトグラフィーにより2回精製する。収量1273gA205トリメチルシラニルエチニルピリジン3オール標題化合物を一般操作GP2に従って乾燥THF20mL中で5ブロモ3ヒドロキシピリジン20g及び1トリメチルシリルエチン23mLから出発してCuI66mg、トリフェニルホスフィン303mg、PdCl22243mg及びトリエチルアミン19mLを使用して合成する。処理のために、その反応混合物を酢酸エチル及び少量のシクロヘキサンで希釈し、有機相を水及び食塩水で抽出する。DCMMeOH勾配を使用して生成物をシリカゲルでクロマトグラフィーにより精製する。収量20gA215トリメチルシラニルエチニルピリジン3イルアミン標題化合物を一般操作GP2に従って乾燥THF20mL中で5ブロモピリジン3イルアミン20g及び1トリメチルシリルエチン23mLから出発してCuI66mg、トリフェニルホスフィン303mg、PdCl22243mg及びトリエチルアミン19mLを使用して合成する。処理のために、その反応混合物を酢酸エチル及び少量のシクロヘキサンで希釈し、有機相を水及び食塩水で抽出する。DCMMeOH勾配を使用して生成物をシリカゲルでクロマトグラフィーにより精製する。生成物がカラムに沈澱し、続いてシリカゲルから純粋なMeOHで抽出した。収量20gA225トリメチルシラニルエチニル1Hピラゾロ34bピリジン標題化合物を一般操作GP2に従って乾燥THF8mL中で5ブロモ1Hピラゾロ45bピリジン10g及び1トリメチルシリルエチン10mLから出発してCuI29mg、トリフェニルホスフィン133mg、PdCl22106mg及びトリエチルアミン84mLを使用して合成する。生成した沈澱を濾過し、ACNH2O勾配を使用して生成物をRPHPLCにより精製する。収量542mgA235トリメチルシラニルエチニル1Hピロロ23bピリジン標題化合物を一般操作GP2に従って乾燥THF25mL中で5ブロモ1Hピロロ23Bピリジン30g及び1トリメチルシリルエチン30mLから出発してCuI87mg、トリフェニルホスフィン400mg、PdCl22312mg及びトリエチルアミン254mLを使用して合成する。生成した沈澱を濾過し、DCMMeOH勾配を使用して生成物をシリカゲルでクロマトグラフィーにより精製する。収量305gA246トリメチルシラニルエチニル3Hイミダゾ45bピリジン標題化合物を一般操作GP2に従って乾燥THF10mL中で5ブロモ3Hイミダゾ45bピリジン12g及び1トリメチルシリルエチン12mLから出発してCuI34mg、トリフェニルホスフィン159mg、PdCl22128mg及びトリエチルアミン101mLを使用して合成する。生成した沈澱を濾過し、ACNH2O勾配を使用して生成物をRPHPLCにより精製する。収量606mgA255エチニル2メチルピリジン標題化合物をMeOH13mL中で一般操作GP3に従って2メチル5トリメチルシラニルエチニルピリジン22g及びK2CO3080gから出発して合成する。シクロヘキサン/酢酸エチル勾配を使用して粗生成物をシリカゲルでクロマトグラフィーにより精製する。生成物を有機相から1NHClで抽出し、凍結乾燥後に塩酸塩として単離する。収量13gA265エチニルピリジン2イルアミン標題化合物をMeOH30mL中で一般操作GP3に従って5トリメチルシラニルエチニルピリジン2イルアミン55g及びK2CO320gから出発して合成する。ヘキサン/酢酸エチル勾配を使用して生成物をシリカゲルでクロマトグラフィーにより精製する。収量29gA27メチルアミン標題化合物をMeOH10mL中で一般操作GP3に従ってメチルアミン15g及びK2CO3507mgから出発して合成する。シリカゲルによるクロマトグラフィー後の収量698mgA28エチルアミン標題化合物をMeOH6mL中で一般操作GP3に従ってTMSアルキン980mg及びK2CO3310mgから出発して合成する。シリカゲルによるクロマトグラフィー後の収量388mgA295エチニル4トリフルオロメチルピリジン2イルアミン標題化合物をMeOH50mL中で一般操作GP3に従って4トリフルオロメチル5トリメチルシラニルエチニルピリジン2イルアミン59g及びK2CO3156gから出発して合成する。DCMMeOH勾配を使用して生成物をシリカゲルでクロマトグラフィーにより精製する。収量297gA305エチニル6トリフルオロメチルピリジン2イルアミン標題化合物をMeOH25mL中で一般操作GP3に従って6トリフルオロメチル5トリメチルシラニルエチニルピリジン2イルアミン282g及びK2CO3757mgから出発して合成する。シクロヘキサン/酢酸エチル勾配を使用して生成物をシリカゲルでクロマトグラフィーにより精製する。収量09gA315エチニル4メチルピリジン2イルアミン標題化合物をMeOH315mL中で一般操作GP3に従って4メチル5トリメチルシラニルエチニルピリジン2イルアミン18g及びK2CO3609mgから出発して合成する。DCMMeOH勾配を使用して生成物をシリカゲルでクロマトグラフィーにより精製する。収量10gA325エチニル6メチルピリジン2イルアミン標題化合物をMeOH30mL中で一般操作GP3に従って6メチル5トリメチルシラニルエチニルピリジン2イルアミン43g及びK2CO315gから出発して合成する。DCMMeOH勾配を使用して生成物をシリカゲルでクロマトグラフィーにより精製する。収量36gA334エチル5エチニルピリジン2イルアミン標題化合物をMeOH30mL中で一般操作GP3に従って4エチル5トリメチルシラニルエチニルピリジン2イルアミン33g及びK2CO3104gから出発して合成する。DCMMeOH勾配を使用して生成物をシリカゲルでクロマトグラフィーにより精製する。収量178gA346エチル5エチニルピリジン2イルアミン標題化合物をMeOH120mL中で一般操作GP3に従って6エチル5トリメチルシラニルエチニルピリジン2イルアミン1223g及びK2CO3387gから出発して合成する。DCMMeOH勾配を使用して生成物をシリカゲルでクロマトグラフィーにより精製する。収量45gA355エチニルピリジン3オール標題化合物をMeOH10mL中で一般操作GP3に従ってTMSアルキン20g及びK2CO3722mgから出発して合成する。シリカゲルによるクロマトグラフィー後の収量804mgA365エチニルピリジン3イルアミン標題化合物をMeOH10mL中で一般操作GP3に従ってTMSアルキン20g及びK2CO3722mgから出発して合成する。シリカゲルによるクロマトグラフィー及びジオキサンHClからの沈澱後の収量12gA375エチニル1Hピラゾロ34bピリジン標題化合物をMeOH6mL中で一般操作GP3に従ってTMSアルキン542mg及びK2CO3174mgから出発して合成する。抽出後の収量330mgA385エチニル1Hピロロ23bピリジン標題化合物をMeOH15mL中で一般操作GP3に従ってTMSアルキン31g及びK2CO3983mgから出発して合成する。シリカゲルによるクロマトグラフィー後の収量12gA396エチニル3Hイミダゾ45bピリジン標題化合物をMeOH6mL中で一般操作GP3に従ってTMSアルキン706mg及びK2CO3227mgから出発して合成する。抽出後の収量491mgA404クロロ6メチル5ピリジン3イルエチニルピリミジン標題化合物を一般操作GP2に従ってDMF2mL中で4クロロ5ヨード6メチルピリミジン250mgから出発して3エチニルピリジン123mg、CuI18mg、ビスパラジウムクロリド34mg、トリエチルアミン05mLを使用して合成する。その反応混合物を60°Cで3時間撹拌する。減圧での溶媒の除去後に、生成物をPRHPLCにより精製する。収量25mgA4154クロロ6メチルピリミジン標題化合物を一般操作GP2に従ってTHF600mL中で4クロロ5ヨード6メチルピリミジン30g及び5エチニルピリジン2イルアミン264gから出発してヨウ化銅21g及びビスパラジウムクロリド79g並びにトリエチルアミンを使用して合成し得る。処理及びクロマトグラフィー後に、所望の生成物13gを得る。A424クロロ6エチル5ピリミジン標題化合物を一般操作GP2に従ってDMF2mL中で4クロロ6エチル5ヨードピリミジン250mgから出発して5エチニル2メチルピリジン1215mg、CuI18mg、ビスパラジウムクロリド34mg、トリエチルアミン05mLを使用して合成する。その反応混合物を60°Cで3時間撹拌する。減圧下の溶媒の除去後に、生成物をPRHPLCにより精製する。収量25mgA4354クロロ6エチルピリミジンアルゴン雰囲気下のTHF1200mL中の4クロロ5ヨード6エチルピリミジン60gの撹拌溶液にCuI42g及びビスパラジウムクロリド157gを添加する。その反応混合物を30分間にわたってアルゴンでパージする。5エチニルピリジン2イルアミン157g及びトリエチルアミンを添加し、その反応混合物を4時間にわたって60°Cに加熱する。処理及びクロマトグラフィー後に、所望の生成物26gを得る。A4454クロロ6エチルピリミジン標題化合物を一般操作GP2に従ってDME100mL中で4クロロ6エチル5ヨードピリミジン60gから出発して5エチニル6メチルピリジン2イルアミン35g、CuI213mg、ビスパラジウムクロリド157g、トリエチルアミン15mLを使用して合成する。その反応混合物を室温で一夜撹拌する。減圧下の溶媒の除去後に、残渣を水及び酢酸エチルに吸収させ、水相を酢酸エチルで2回抽出する。合わせた有機相をMgSO4で乾燥させ、シリカで濾過し、溶媒を減圧で除去する。収量29gA455ピリジン2イルメチルアミン標題化合物を一般操作GP2に従ってTHF55mL中で4クロロ6エチル5ヨードピリミジン089gから出発してメチルアミン048g、CuI40mg、ビスパラジウムクロリド180mg、トリエチルアミン36mLを使用して合成する。その反応混合物を65°Cで一夜撹拌する。減圧下の溶媒の除去後に、残渣を水及び酢酸エチルに吸収させ、水相を酢酸エチルで2回抽出する。合わせた有機相をMgSO4で乾燥させ、シリカで濾過し、溶媒を減圧で除去する。収量320mgA465ピリジン2イルエチルアミン標題化合物を一般操作GP2に従ってTHF中で4クロロ6エチル5ヨードピリミジンから出発して5エチニルピリジン2イルエチルアミン、CuI、ビスパラジウムクロリド、トリエチルアミンを使用して合成する。処理後に、所望の化合物を良好な収率及び許容し得る純度で得る。H24ブロモ26ジフルオロ安息香酸THF中のジイソプロピルアミンの溶液にnBuLiを滴下して添加し、その間に内温を65°Cより下に保つ。その混合物を50°Cで1時間撹拌してLDA溶液を得る。THF中の化合物H1の溶液にLDAを添加し、その間に内温を65°Cより下に保ち、次いで15時間撹拌し、CO2を65°Cで添加し、続いてpHを1NHClで2~3に調節し、EtOAcで抽出する。有機層をNa2SO4により乾燥させ、真空で濃縮して化合物H2を得る。H34ブロモ26ジフルオロ安息香酸メチルエステルMeOH中の化合物H2の懸濁液にH2SO4を徐々に添加する。TLCが出発物質が完全に消費されることを示すまで、その反応混合物を還流する。溶媒を除去し、得られる残渣を飽和NaHCO3とEtOAcの間に分配する。有機層を無水Na2SO4で乾燥させ、真空で濃縮して生成物H3を得る。A4726ジフルオロ4安息香酸メチルエステルジオキサン中の化合物H3、ビスジボロン、PdCl2及びKOAcの懸濁液を2時間にわたって70°Cに素早く加熱する。ジオキサンを真空で蒸発させ、得られる残渣をPEで洗浄する。集めた有機溶液を真空で濃縮する。粗生成物をPEから結晶化してA47を得る。H54ブロモ2クロロ6フルオロ安息香酸THF中のジイソプロピルアミンの溶液にnBuLiを78°Cで滴下して添加する。その混合物を78°Cで1時間撹拌し、次いで0°Cに温める。得られる溶液を78°CのTHF中の化合物H4の溶液に移し、1時間撹拌し、続いて更に1時間にわたって乾燥CO2を吹き込む。得られた溶液を0°Cで1NHClで反応停止し、EtOAcで抽出する。有機層を飽和NaHCO3水溶液及び食塩水で洗浄し、乾燥させ、濃縮して粗生成物H5異性体5g粗物質を褐色の油として得、次の工程に直接使用する。H64ブロモ2クロロ6フルオロ安息香酸メチルエステルDMF中の化合物H5及びK2CO3の混合物にヨウ化メチルを添加する。その混合物を周囲温度で2時間撹拌し、水に注ぎ、DCMで抽出する。合わせた有機層を水、食塩水で洗浄し、乾燥させ、減圧で濃縮して褐色の油を得、シリカゲルによるクロマトグラフィーにより精製して化合物H6異性体8g2工程について49を明黄色の油として得る。A482クロロ6フルオロ4安息香酸メチルエステルジオキサン中の化合物H6、ビスジボロン、PdCl2及びKOAcの混合物を2時間にわたって80°Cに加熱し、減圧で乾燥、濃縮する。得られる残渣をシリカゲルによるクロマトグラフィーにより精製して粗生成物を透明な油として得、続いてヘキサンで再結晶してA48を白色の固体として得る。H826ジクロロ安息香酸メチルエステルDMF中に化合物H7及びK2CO3を含む溶液にヨウ化メチルを添加した。その混合物を周囲温度で2時間撹拌し、水に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。合わせたエーテル層を水、食塩水で洗浄し、乾燥させ、濾過し、減圧で濃縮して化合物H8を黄色の油として得た。Rf08A49A26ジクロロ4安息香酸メチルエステルビスジボロンPin2B2、44ジtertブチル22ビピリジニル、及びIr2をヘプタン中の化合物H8の溶液に添加した。その反応液が最初の数分以内に黄色からフォーレストグリーンそして赤レンガ色に変化した。その反応混合物を18時間にわたって加熱、還流し、次いで酢酸エチルと水の間に分配した。有機抽出液を合わせ、Na2SO4で乾燥させ、減圧で濃縮した。固体残渣をシリカゲルによるクロマトグラフィーにより精製して標題化合物を白色の固体として得た。Rf04H104ブロモ2トリフルオロメチル安息香酸メチルエステルHClMeOH中の化合物H9の溶液を一夜還流した。TLCが出発物質が完全に消費されたことを示した。MeOHを真空で蒸発させた。そして得られる残渣を飽和NaHCO3とEtOAcの間に分配した。有機層を無水Na2SO4で乾燥させ、真空で濃縮して生成物H10を得た。A49B2トリフルオロメチル4安息香酸メチルエステルDMF中の化合物H10、ビスジボロン、PdCl2及びKOAcの懸濁液を2時間にわたって80°Cに素早く加熱した。溶媒を真空で蒸発させた。得られる残渣をPEに溶解し、濾過し、濾液を集めた。得られる濾液を真空で濃縮して粗生成物を得、石油エーテル中で結晶化させてA49Bを得た。H124ブロモ2トリフルオロメトキシ安息香酸メチルエステル4MMeOHHCl中の化合物H11の懸濁液を一夜還流した。MeOHを真空で蒸発させた。そして得られる残渣を飽和NaHCO3とEtOAcの間に分配した。有機層を無水Na2SO4で乾燥させ、真空で濃縮して生成物H12を得た。A49C2トリフルオロメトキシ4安息香酸メチルエステルジオキサン中の化合物H12、ビスジボロン、PdCl2及びKOAcの懸濁液を2時間にわたって80°Cに素早く加熱した。溶媒を真空で蒸発させ、得られる残渣を石油エーテルに溶解し、濾過し、濾液を集めた。得られる濾液を真空で濃縮して粗生成物を得、石油エーテル中で結晶化してA49Cを得た。A50456エチルピリミジン4イル2フルオロ安息香酸メチルエステル標題化合物を一般操作GP4に従ってDME100mL中で54クロロ6エチルピリミジン39gから出発して3フルオロ4メトキシカルボニルフェニルボロン酸37g、ビスパラジウムクロリド502g、2MCs2CO3水溶液107mL及びEtOH10mLを使用して合成する。その反応混合物を80°Cで一夜撹拌する。その反応混合物をセライトで濾過し、溶媒を減圧で除去する。粗生成物を水及び酢酸エチルですり砕く。相を分離し、水相を酢酸エチルで2回抽出する。合わせた有機層をMg2SO4で乾燥させ、溶媒を減圧で蒸発させる。粗物質をシクロヘキサンとともに撹拌し、濾過する。乾燥後、所望の生成物40gを固体物質として得、これを更に精製しないで次の工程で使用する。A51456エチルピリミジン4イル2フルオロ安息香酸標題化合物を一般操作GP8に従って水40mL及びTHF200mL中で456エチルピリミジン4イル2フルオロ安息香酸メチルエステル40gから出発してLiOH129gを使用して合成する。その反応混合物を50°Cで一夜撹拌する。溶媒を減圧で除去し、残渣を水に吸収させる。pH5に達するまで、1MHCl水溶液を添加する。沈澱した生成物を濾過し、ACNで洗浄する。乾燥後、所望の生成物13gを固体物質として得る。A52556エチルピリミジン4イルピリジン2カルボン酸標題化合物を一般操作GP4と同様にしてDME10mL中で4クロロ6エチル5ピリミジン12gから出発して4メトキシカルボニル3ピリジルボロン酸10g、ビスパラジウムクロリド163mg、2MCs2CO3水溶液70mL及びMeOH2mLを使用して合成する。その反応混合物を80°Cで一夜撹拌する。その反応混合物を水に注ぎ、DCMで洗浄する。pH5に達するまで、1MHCl水溶液を水相に添加する。沈澱した生成物を濾過し、水及びメタノールで洗浄する。乾燥後、所望の生成物290mgを固体物質として得、これを更に精製しないで次の工程に使用する。A72456エチルピリミジン4イル2フルオロ安息香酸メチルエステル標題化合物を一般操作GP4と同様にしてDME200mL中で4クロロ6エチル5ピリミジン15gから出発して3フルオロ4メトキシカルボニルフェニルボロン酸138g、ビスパラジウムクロリド151g、2MCs2CO3水溶液435mL及びEtOH20mLを使用して合成する。その反応混合物を80°Cで一夜撹拌する。その反応混合物をセライトで濾過し、溶媒を減圧で除去する。粗生成物を水ですり砕き、30分間にわたって音波処理する。沈澱した生成物を濾過し、ACN及び少量のMeOHで洗浄する。乾燥後、所望の生成物148gを固体物質として得る。A73456エチルピリミジン4イル2フルオロ安息香酸標題化合物を一般操作GP8に従って水30mL及びTHF300mL中で456エチルピリミジン4イル2フルオロ安息香酸メチルエステル178gから出発してLiOH397gを使用して合成する。その反応混合物を室温で一夜撹拌する。溶媒を減圧で除去し、残渣を水に吸収させる。pH5に達するまで1MHCl水溶液を添加する。沈澱した生成物を濾過し、ACNで洗浄する。乾燥後、所望の生成物171gを固体物質として得る。A74456エチルピリミジン4イル安息香酸メチルエステル標題化合物を一般操作GP4に従ってDME5mL中で4クロロ6エチル5ピリミジン20gから出発して4メトキシカルボニルフェニルボロン酸21g、ビスパラジウムクロリド2713mg、2MCs2CO3水溶液57mL及びEtOH2mLを使用して合成する。その反応混合物をマイクロウェーブ中で130°Cで1時間撹拌する。その反応混合物をMeOH中で懸濁させ、沈澱した生成物を濾過し、MeOHで洗浄する。乾燥後、所望の生成物225gを固体物質として得る。A75456エチルピリミジン4イル安息香酸標題化合物を一般操作GP8に従って水5mL及びTHF50mL中で456エチルピリミジン4イル安息香酸メチルエステル225gから出発してLiOH132gを使用して合成する。その反応混合物を50°Cで一夜撹拌する。溶媒を減圧で除去し、残渣を水に吸収させる。pH5に達するまで1MHCl水溶液を添加する。沈澱した生成物を濾過し、水に吸収させる。凍結乾燥後、粗生成物23gを得、これを更に精製しないで次の工程に使用する。A76456エチルピリミジン4イル2クロロ安息香酸メチルエステル標題化合物を一般操作GP4に従ってDME100mL中で4クロロ6エチル5ピリミジン40gから出発して3クロロ4メトキシカルボニルフェニルボロン酸43g、ビスパラジウムクロリド543mg、2MCs2CO3水溶液116mL及びEtOH10mLを使用して合成する。その反応混合物を80°Cで一夜撹拌する。溶媒を減圧で除去し、残渣を水及び酢酸エチルに吸収させる。水相を酢酸エチルで2回抽出する。合わせた有機層をMgSO4で乾燥させ、セライトで濾過し、溶媒を減圧で除去する。乾燥後、所望の生成物33gを得る。A77456エチルピリミジン4イル2クロロ安息香酸標題化合物を一般操作GP8に従って水20mL及びTHF100mL中で456エチルピリミジン4イル2クロロ安息香酸メチルエステル33gから出発してLiOH106gを使用して合成する。その反応混合物を50°Cで一夜撹拌する。溶媒を減圧で除去し、残渣を水に吸収させる。pH56に達するまで1MHCl水溶液を添加する。沈澱した生成物を濾過し、水及びMeOHで洗浄する。乾燥後、所望の生成物25gを固体物質として得る。A78456メチルピリミジン4イル安息香酸メチルエステル標題化合物を一般操作GP4に従ってDME5mL中で4クロロ6メチル5ピリミジン20gから出発して4メトキシカルボニルフェニルボロン酸22g、ビスパラジウムクロリド240mg、287mg、2MCs2CO3水溶液61mL及びEtOH2mLを使用して合成する。その反応混合物をマイクロウェーブ中で130°Cで1時間撹拌する。その反応混合物をMeOH中で懸濁させ、沈澱した生成物を濾過し、MeOHで洗浄する。乾燥後、所望の生成物22gを固体物質として得る。A79456メチルピリミジン4イル安息香酸標題化合物を一般操作GP8に従って水5mL及びTHF50mL中で456メチルピリミジン4イル安息香酸メチルエステル22gから出発してLiOH133gを使用して合成する。その反応混合物を50°Cで一夜撹拌する。溶媒を減圧で除去し、残渣を水に吸収させる。pH5に達するまで1MHCl水溶液を添加する。沈澱した生成物を濾過し、水に吸収させる。凍結乾燥後、粗生成物27gを得、これを更に精製しないで次の工程に使用する。A80456メチルピリミジン4イル2クロロ安息香酸メチルエステル標題化合物を一般操作GP4に従ってDME500mL中で4クロロ6メチル5ピリミジン10gから出発して2クロロ4メトキシカルボニルフェニルボロン酸105g、ビスパラジウムクロリド143g、2MCs2CO3水溶液613mL及びEtOH50mLを使用して合成する。その反応混合物を80°Cで3時間撹拌する。その反応混合物をセライトで濾過し、溶媒を減圧で除去する。水を添加し、沈澱した生成物を濾過し、ACN及びMeOHで洗浄する。乾燥後、粗生成物138gを得、これを更に精製しないで次の工程で使用する。A81456メチルピリミジン4イル2クロロ安息香酸標題化合物を一般操作GP8に従って水200mL及びTHF400mL中で456メチルピリミジン4イル2クロロ安息香酸メチルエステル138gから出発してLiOH764gを使用して合成する。その反応混合物を50°Cで一夜撹拌する。溶媒を減圧で除去し、残渣を水に吸収させる。pH56に達するまで1MHCl水溶液を添加する。沈澱した生成物を濾過し、水及びMeOHで洗浄する。乾燥後、所望の生成物121gを得、これを更に精製しないで次の工程に使用する。A82456メチルピリミジン4イル2フルオロ安息香酸メチルエステル標題化合物を一般操作GP4に従ってDME5mL中で4クロロ6メチル5ピリミジン20gから出発して2フルオロ4メトキシカルボニルフェニルボロン酸29g、ビスパラジウムクロリド287mg、2MCs2CO3水溶液61mL及びEtOH2mLを使用して合成する。その反応混合物をマイクロウェーブ中で130°Cで1時間撹拌する。その反応混合物をMeOH中で懸濁させ、沈澱した生成物を濾過し、MeOHで洗浄する。乾燥後、所望の生成物23gを固体物質として得る。A83456メチルピリミジン4イル2フルオロ安息香酸標題化合物を一般操作GP8に従って水5mL及びTHF50mL中で456メチルピリミジン4イル2フルオロ安息香酸メチルエステル228gから出発してLiOH132gを使用して合成する。その反応混合物を50°Cで一夜撹拌する。溶媒を減圧で除去し、残渣を水に吸収させる。pH5に達するまで1MHCl水溶液を添加する。沈澱した生成物を濾過し、水に吸収させる。凍結乾燥後、粗生成物27gを得、これを更に精製しないで次の工程に使用する。A84556エチルピリミジン4イル2フルオロ安息香酸メチルエステル標題化合物を一般操作GP4に従ってDMEH2OEtOH18mL中で4クロロ6エチル5ピリミジン15gから出発してフェニルボロン酸17g、ビスパラジウムクロリド203mg、K2CO3194gを使用して合成する。その反応混合物を80°Cで3時間撹拌する。その混合物をセライトで濾過し、溶媒を減圧で除去する。水を添加し、沈澱した生成物を濾過し、ACN及びMeOHで洗浄する。乾燥後、粗生成物15gを得、これを更に精製しないで次の工程に使用する。A85556エチルピリミジン4イル2フルオロ安息香酸標題化合物を一般操作GP8に従ってTHF20mL及び水5mL中で556エチルピリミジン4イル2フルオロ安息香酸メチルエステル15gから出発してLiOH334mgを使用して合成する。その反応混合物を50°Cで一夜撹拌する。pH5に達するまで1MHCl水溶液を添加する。溶媒を減圧で除去し、残渣をMeOH中で撹拌する。乾燥後、粗生成物を更に精製しないで次の工程に使用する。A86456エチルピリミジン4イル2フルオロ安息香酸メチルエステル標題化合物を一般操作GP4に従ってDME100mL中で4クロロ6エチル5ピリミジン390gから出発して3フルオロ4メトキシカルボニルフェニルボロン酸338g、ビスパラジウムクロリド502mg、2MCs2CO3水溶液107mL及びEtOH10mLを使用して合成する。その反応混合物を80°Cで一夜撹拌する。溶媒を減圧で除去し、残渣を水及び酢酸エチルに吸収させる。水相を酢酸エチルで2回抽出する。合わせた有機層をMgSO4で乾燥させ、セライトで濾過し、溶媒を減圧で除去する。乾燥後、所望の生成物40gを得る。A87456エチルピリミジン4イル2フルオロ安息香酸標題化合物を一般操作GP8に従って水40mL及びTHF200mL中で456エチルピリミジン4イル2フルオロ安息香酸メチルエステル40gから出発してLiOH129gを使用して合成する。その反応混合物を50°Cで一夜撹拌する。THFを減圧で除去し、残渣を水に吸収させる。pH56に達するまで1MHCl水溶液を添加する。沈澱した生成物を濾過し、水及びMeOHで洗浄する。乾燥後、所望の生成物125gを固体物質として得る。A92456エチルピリミジン4イル2メトキシ安息香酸メチルエステル標題化合物を一般操作GP4に従ってDME50mL中で4クロロ6エチル5ピリミジン25gから出発して3メトキシ4メトキシカルボニルフェニルボロン酸24g、ビスパラジウムクロリド339mg、2MCs2CO3水溶液14mL及びMeOH5mLを使用して合成する。その反応混合物を90°Cで2時間撹拌する。溶媒を減圧で除去し、残渣を水及び酢酸エチルに吸収させる。水相を酢酸エチルで2回抽出する。合わせた有機層をMgSO4で乾燥させ、セライトで濾過し、溶媒を減圧で除去する。乾燥後、所望の生成物33gを得る。A93456エチルピリミジン4イル2メトキシ安息香酸標題化合物を一般操作GP8に従って水100mL及びTHF200mL中で456エチルピリミジン4イル2メトキシ安息香酸メチルエステル75gから出発してLiOH405gを使用して合成する。その反応混合物を室温で一夜撹拌する。溶媒を減圧で除去し、残渣を水に吸収させる。pH56に達するまで1MHCl水溶液を添加する。沈澱した生成物を濾過し、水及びアセトニトリルで洗浄する。乾燥後、所望の生成物65gを固体物質として得る。中間体A94~A96Gを先に概説された一般操作GP4に従って調製し得る。合成に必要とされる適当なハライドは例の表から演繹し得る。表1A例A94A96G表1A続き表1A続き中間体A100~A109を先に概説された一般操作GP8に従って合成し得る。合成に必要とされる適当なメチルエステルは例の表から演繹し得る。表1B例A100A109表1B続き表1B続き実施例C実施例C1~C50を先に概説された一般操作GP4に従って合成し得る。合成に必要とされる適当なハライドは実施例の表から演繹し得る。表2実施例C1C53表2続き表2続き表2続き表2続き表2続き表2続き表2続き表2続き表2続き表2続き実施例D実施例D1~D240を先に概説された一般操作GP9に従って合成し得る。合成に必要とされる適当な中間体は実施例の表から演繹し得る。表3実施例D1D240表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き表3続き実施例E実施例E1~E349は先に概説された一般操作GP9に従って合成し得る。合成に適した中間体は実施例の表から演繹し得る。表4実施例E1E349表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表4続き表5実施例C1~C50の生物学的データ表5続き表6実施例D1D240に関する生物学的データ表6続き表6続き表6続き表6続き表6続き表7実施例E1E349に関する生物学的データ表7続き表7続き表7続き表7続き表7続き表7続き表7続き表7続き分析方法1HPLCアギレント1100シリーズMSアギレントLCMSDSLカラムフェノメネックスマーキュリージェミニC183μm20x20mm部品番号00M4439B0CE溶媒A5mMNH4HCO320mMNH3BアセトニトリルHPLC等級検出MSポジチブ及びネガチブ質量範囲120700mzフラグメンテーター70ゲインEMV1閾値150ステップサイズ025UV315nmバンド幅170nm基準オフ範囲210400nm範囲ステップ200nmピーク幅1505DMSO最終。必要により、更なる希釈液を試験する。全ての濃度を2回反復で試験する。対照化合物と一緒ではない細胞細胞を3日間にわたって化合物とともにインキュベートする。4日目アラマーブルー溶液25μlを夫々のウェルに添加し、37°Cで58時間インキュベートする。530560nmで励起し、発光を590nmで測定することにより蛍光を測定する。5評価グラフパッドプリズムフィフティを使用してEC50を計算する。アラマーブルー登録商標アッセイはmTORだけでなく、PI3Kアルファの抑制をinvitroで測定するのに使用し得る。U87MG細胞におけるCyQuantアッセイそのCyQuantアッセイはU87MGヒトグリア芽細胞腫細胞系についての化合物の坑増殖効果又は細胞傷害効果を示すEC50値を与える。1記載:その試験は蛍光色素結合による細胞のDNA含量の測定に基づく。細胞のDNA含量は高度に調節されるので、それは細胞数にほぼ比例する。増殖の程度を、薬物で治療されたサンプルについての細胞カウントを未治療の対照と比較することにより測定する。そのアッセイでは、原形質膜透過試薬と組み合わせてのDNA結合色素を使用する。培地を吸引し、色素結合溶液で置換し、細胞を3060分間インキュベートし、次いで蛍光を測定する485nmにおける励起、530nmにおける発光検出。データをインキュベーションの時間の関数としての蛍光発光強さ単位として表す。2細胞及び試薬U87MG細胞ヒトグリア芽細胞腫細胞CyQuantNFアッセイインビトロゲンカタログC35006PBSライフテクノロジーズギブコBRLRPMI1640培地ライフテクノロジーズギブコBRLウシ胎児血清ライフテクノロジーズギブコBRL3装置96ウェルプレート、平底96ウェルプレート、U字形CO2インキュベーターミクロプレートリーダーワラックビクター4典型的な操作0日目:培地150μl中の3000のU87MG細胞を96ウェルプレート、平底に接種する。プレートを37°CでCO2インキュベーター中で一夜インキュベートする。1日目:化合物を96ウェルプレート中で培地中15の7回の希釈工程で80μMの濃度に希釈する。夫々の希釈液ウェル当り50μlを添加するウェル当りの全容積200μl;化合物の最終濃度:15で20μM。必要とされる場合、更なる希釈液を試験する。全ての濃度を2回反復又は3回反復で試験する。対照:化合物と一緒ではない細胞細胞を化合物とともに3日間インキュベートする。4日目:培地を吸引し、1x色素結合溶液100μlで置換する。ミクロプレートを覆い、色素DNA結合の平衡のために3060分間インキュベートする。蛍光強さをミクロプレートリーダー中で測定する。5評価:グラフパッドプリズムフィフティを使用してIC50を計算する。本発明の物質は特にセリン/スレオニンキナーゼmTOR及び/又は脂質キナーゼファミリーPi3Kの員のPI3キナーゼ経路インヒビターである。一般式の新規化合物並びにそれらの異性体及びそれらの生理学上許される塩は、それらの生物学的性質のために、過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患を治療するのに適している。これらの疾患として、例えば、ウイルス感染症例えば、HIV及びカポージ肉腫;炎症性疾患及び自己免疫疾患例えば、大腸炎、関節炎、アルツハイマー病、腎炎及び創傷治癒;細菌、菌類及び/又は寄生虫感染症;白血病、リンパ腫及び充実性腫瘍;皮膚疾患例えば、乾癬;骨疾患;心血管疾患例えば、再狭窄及び肥大が挙げられる。加えて、これらの化合物は増殖細胞例えば、毛髪細胞、腸細胞、血液細胞及び始原細胞を放射、UV治療及び/又は細胞増殖抑制治療Davisら2001によるDNA損傷から保護するのに有益である。例えば、下記の癌疾患が本発明の化合物で治療し得るが、これらに限定されない:脳腫瘍、例えば、聴神経鞘腫、星状細胞腫、例えば、毛様細胞性星状細胞腫、原線維性星状細胞腫、原形質性星状細胞腫、大円形細胞性星状膠腫、未分化星状細胞腫及びグリア芽細胞腫、脳リンパ腫、脳転移、下垂体腫瘍、例えば、プロラクチノーマ、HGHヒト成長ホルモン産生腫瘍及びACTH産生腫瘍副腎皮質刺激ホルモン、頭蓋咽頭腫、髄芽細胞腫、髄膜腫及び乏突起膠腫;神経腫瘍、例えば、栄養神経系の腫瘍、例えば、交感神経芽細胞腫、神経節神経腫、パラガングリオーマクロム親和性細胞腫及びクロム親和性腫瘍及び頚動脈小体腫瘍、末梢神経系の腫瘍、例えば、切断神経腫、神経繊維腫、ノイリノーマ神経鞘腫、シュワン鞘腫及び悪性シュワン鞘腫だけでなく、中枢神経系の腫瘍、例えば、脳の腫瘍及び骨髄腫瘍;腸癌、例えば、直腸癌、結腸癌、肛門癌、小腸腫瘍及び十二指腸腫瘍;眼瞼腫瘍、例えば、基底細胞腫又は基底細胞癌;膵臓癌又は膵臓の癌腫;膀胱癌又は膀胱の癌腫;肺癌気管支癌、例えば、小細胞気管支癌燕麦細胞癌及び非小細胞気管支癌、例えば、扁平上皮癌、腺癌及び大細胞気管支癌;胸部の癌、例えば、乳癌、例えば、浸潤性腺管癌、膠様癌、小葉侵食癌、管状癌、腺のう癌、及び乳頭状癌;非ホジキンリンパ腫、例えば、バーキットリンパ腫、低悪性非ホジキンリンパ腫及び菌状息肉症;子宮癌もしくは子宮内膜癌又は子宮体癌;CUP症候群未知の原発性の癌;卵巣癌又は卵巣癌腫、例えば、粘液性、子宮内膜の、又はしょう液性の癌;胆嚢癌;胆管癌、例えば、クラトスキン腫瘍;精巣癌、例えば、精上皮腫及び非精上皮腫;リンパ腫リンパ肉腫、例えば、悪性リンパ腫、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、例えば、慢性リンパ性白血病、白血性細網内症、免疫細胞腫、プラスマ細胞腫多発性ミエローマ、免疫芽細胞腫、バーキットリンパ腫、Tゾーン菌状息肉腫、大細胞退生リンパ芽細胞腫及びリンパ芽細胞腫;喉頭癌、例えば、声帯の腫瘍、声門上、声門及び声門下の咽頭腫瘍;骨の癌、例えば、骨軟骨腫、軟骨腫、軟骨芽細胞腫、軟骨粘液繊維腫、骨腫、類骨骨腫、骨芽細胞腫、好酸球性肉芽腫、巨細胞腫、軟骨肉腫、骨肉腫、ユーイング肉腫、細網肉腫、形質細胞腫、線維性形成異常、若年性骨のう胞及び動脈瘤の骨のう胞;頭部/首の腫瘍、例えば、唇、舌、口の床、口腔、歯肉、口蓋、唾液腺、喉、鼻腔、副鼻腔、喉頭及び中耳の腫瘍;肝臓癌、例えば、肝細胞癌;白血病、例えば、急性白血病、例えば、急性リンパ性/リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病;慢性白血病、例えば、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病;胃癌、例えば、乳頭状腺癌、管状腺癌及び粘液性腺癌、印環細胞癌腫、扁平腺癌、小細胞癌及び未分化癌腫;メラノーマ、例えば、表在性、結節性、悪性のほくろ性の、また末端性ほくろ性のメラノーマ;腎臓癌、例えば、腎臓細胞癌もしくは副腎腫又はグラービッツ腫瘍;食道癌又は食道の癌腫;陰茎癌;前立腺癌;咽頭癌又は咽頭の癌腫、例えば、鼻咽頭癌、中咽頭癌及び下咽頭癌;網膜芽細胞腫;膣癌又は膣癌腫;扁平上皮癌、腺癌、insitu癌腫、悪性メラノーマ及び肉腫;甲状腺癌、例えば、乳頭状、のう胞状また延髄の甲状腺癌、そしてまた退生癌腫;棘細胞癌、類表皮癌及び皮膚の扁平上皮癌;胸腺腫、尿道の癌及び外陰部の癌。新規化合物は、適当な場合に、その他の技術水準の化合物、例えば、その他の坑腫瘍物質、細胞傷害性物質、細胞増殖インヒビター、坑脈管形成物質、ステロイド又は抗体と組み合わせて、上記疾患の予防又は短期治療もしくは長期治療に使用し得る。一般式の化合物は、それら自体で、又は本発明のその他の活性化合物と組み合わせて、また適当な場合に、同様にその他の薬理学的活性化合物と組み合わせて使用し得る。本発明の化合物と組み合わせて投与し得る化学治療薬として、ホルモン、ホルモン類似体及び坑ホルモン例えば、タモキシフェン、トレミフェン、ラロキシフェン、フルベストラント、メゲストロールアセテート、フルタミド、ニルタミド、ビカルタミド、アミノグルテチミド、シプロテロンアセテート、フィナステリド、ブセレリンアセテート、フルドロコルチンゾン、フルオキシメステロン、メドロキシプロゲステロン及びオクトレオチド、アロマターゼインヒビター例えば、アナストロゾール、レトロゾール、リアロゾール、ボロゾール、エキセメスタン及びアタメスタン、LHRHアゴニスト及びアンタゴニスト例えば、ゴセレリンアセテート及びルプロリド、成長因子成長因子、例えば、血小板由来成長因子及び肝細胞成長因子のインヒビターインヒビターの例は成長因子抗体、成長因子受容体抗体及びチロシンキナーゼインヒビター、例えば、ゲフィチニブ、イマチニブ、ラパチニブ、エルビツクス登録商標及びトラスツズマブである;坑代謝産物例えば、坑葉酸塩、例えば、メトトレキセート及びラルチトレキセド、ピリミジン類似体、例えば、5フルオロウラシル、カペシタビン及びゲムシタビン、プリン及びアデノシン類似体、例えば、メルカプトプリン、チオグアニン、クラドリビン及びペントスタチン、シタラビン及びフルダラビン;坑腫瘍抗生物質例えば、アントラサイクリン、例えば、ドキソルビシン、ダウノルビシン、エピルビシン及びイダルビシン、マイトマイシンC、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、プリカマイシン及びストレプトゾシン;白金誘導体例えば、シスプラチン、オキサリプラチン及びカルボプラチン;アルキル化剤例えば、エストラムスチン、メクロレタミン、メルファラン、クロラムブシル、ブスルファン、ダカルバジン、シクロホスファミド、イフォスファミド及びテモゾロミド、ニトロソ尿素、例えば、カルムスチン及びロムスチン並びにチオテパ、坑有糸分裂剤例えば、ビンカアルカロイド、例えば、ビンブラスチン、ビンデシン、ビノレルビン及びビンクリスチン;並びにタキサン、例えば、パクリタキセル及びドセタキセル;トポイソメラーゼインヒビター例えば、エピポドフィロトキシン、例えば、エトポシド及びエトポフォス、テニポシド、アムサクリン、トポテカン、イリノテカン及びミトキサントロン及び種々の化学治療薬、例えば、アミフォスチン、アナグレリド、クロドロネート、フィルグラスチン、インターフェロンアルファ、ロイコボリン、リツキシマブ、プロカルバジン、レバミソール、メスナ、ミトタン、パミドロネート及びポルフィマーが挙げられるが、これらに限定されない。使用に適した形態の例は錠剤、カプセル、座薬、溶液、特に注射用の溶液sc、iv、im及び注入用の溶液、シロップ、エマルション又は分散可能な粉末である。これに関連して、一種以上の医薬上活性な化合物の比率は夫々の場合に全体の組成物の01~90質量、好ましくは05~50質量の範囲、即ち、以下に明記される用量範囲を得るのに充分である量であるべきである。記載された用量は、必要により、1日に数回与えられてもよい。好適な錠剤は、例えば、一種以上の活性化合物を既知の補助物質、例えば、不活性希釈剤、例えば、炭酸カルシウム、リン酸カルシウム又はラクトース、崩壊剤、例えば、トウモロコシ澱粉又はアルギン酸、バインダー、例えば、澱粉又はゼラチン、滑剤、例えば、ステアリン酸マグネシウム又はタルク、及び/又は蓄積効果を得るための薬剤、例えば、カルボキシメチルセルロース、セルロースアセテートフタレート又はポリ酢酸ビニルと混合することにより得られる。錠剤はまた幾つかの層を含んでもよい。従って、糖被覆錠剤は錠剤と同様にして調製されたコアーを糖被覆に通例使用される薬剤、例えば、コリドン又はセラック、アラビアゴム、タルク、二酸化チタン又は糖で被覆することにより製造し得る。蓄積効果を得、又は不適合性を避けるために、コアーはまた幾つかの層を含んでもよい。同様に、糖被覆物はまた蓄積効果を得るために幾つかの層を含んでもよく、錠剤の場合について上記される補助物質を使用することが可能である。本発明の活性化合物又は活性化合物組み合わせのシロップは更に甘味料、例えば、サッカリン、シクラメート、グリセロール又は糖だけでなく、味覚改善剤、例えば、風味料、例えば、バニリン又はオレンジエキスを含み得る。それらはまた懸濁助剤又は増粘剤、例えば、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、湿潤剤、例えば、脂肪アルコールとエチレンオキサイドの縮合生成物、又は保護剤、例えば、pヒドロキシベンゾエートを含み得る。注射溶液及び注入溶液は適当な場合に乳化剤及び/又は分散剤を使用して、通例の様式で、例えば、等張剤、防腐剤、例えば、pヒドロキシベンゾエート、又は安定剤、例えば、エチレンジアミンテトラ酢酸のアルカリ金属塩を添加しつつ生成され、例えば、水を希釈剤として使用する場合、有機溶媒を適当な場合に可溶化剤又は補助溶媒として使用することが可能であり、注射びんもしくはアンプル又は注入びんに分別される。一種以上の活性化合物又は活性化合物組み合わせを含むカプセルは、例えば、活性化合物を不活性担体、例えば、ラクトース又はソルビトールと混合し、その混合物をゼラチンカプセルに封入することにより製造し得る。好適な座薬は、例えば、この目的に考えられる賦形剤、例えば、中性脂肪もしくはポリエチレングリコール、又はそれらの誘導体と混合することにより製造し得る。例として挙げられる補助物質は水、医薬上異議のない有機溶媒、例えば、パラフィン例えば、石油留分、植物源の油例えば、落花生油又はゴマ油、一官能性又は多官能性アルコール例えば、エタノール又はグリセロール、担体物質、例えば、天然鉱物粉末例えば、カオリン、粘土質の土、タルク及びチョーク、合成鉱物粉末例えば、高度に分散されたケイ酸及びケイ酸塩、糖例えば、蔗糖、ラクトース及びブドウ糖、乳化剤例えば、リグニン、亜硫酸塩廃液、メチルセルロース、澱粉及びポリビニルピロリドン及び滑剤例えば、ステアリン酸マグネシウム、タルク、ステアリン酸及びラウリル硫酸ナトリウムである。投与は通例の様式で、好ましくは経口もしくは経皮、特に好ましくは経口で行なわれる。経口使用の場合、錠剤は、当然にまた、上記担体物質に加えて、種々の更なる物質、例えば、澱粉、好ましくはジャガイモ澱粉、ゼラチン等と一緒に添加剤、例えば、クエン酸ナトリウム、炭酸カルシウム及びリン酸二カルシウムを含み得る。更に、滑剤、例えば、ステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム及びタルクを錠剤形成に使用することがまた可能である。水性懸濁液の場合、種々の味覚改善剤又は色素がまた上記補助物質に加えて活性化合物に添加し得る。非経口投与のために、好適な液体担体物質を使用するとともに活性化合物の溶液を使用することが可能である。静脈内投与のための用量は時間当り11000mg、好ましくは時間当り5500mgである。これにもかかわらず、適当な場合に、体重又は投与の経路の性質、薬物に対する個体の応答、その製剤の性質及び投与が行なわれる時間又は間隔に応じて、上記された量とは異なることが必要であるかもしれない。こうして、或る場合には、先に挙げられた最低量より少ない量でそうすることが充分であるかもしれず、一方、その他の場合には、上記上限が超えられる必要がある。比較的大きい量が投与される場合、これらをその日の経過にわたって与えられる幾つかの単一用量に分けることが推奨されるかもしれない。下記の製剤実施例は本発明を説明するが、その範囲を限定しない。医薬製剤の実施例A錠剤錠剤当り式の活性化合物100mgラクトース140mgトウモロコシ澱粉240mgポリビニルピロリドン15mgステアリン酸マグネシウム5mg500mg微粉砕された活性化合物、ラクトース及びトウモロコシ澱粉の一部を互いに混合する。その混合物を篩分け、その後にそれを水中ポリビニルピロリドンの溶液で湿らせ、混錬し、湿式造粒し、乾燥させる。顆粒物質、残りのトウモロコシ澱粉及びステアリン酸マグネシウムを篩分け、互いに混合する。その混合物を好適な形状及びサイズの錠剤に圧縮する。B錠剤錠剤当り式の活性化合物80mgラクトース55mgトウモロコシ澱粉190mg微結晶性セルロース35mgポリビニルピロリドン15mgナトリウムカルボキシメチル澱粉23mgステアリン酸マグネシウム2mg400mg微粉砕された活性化合物、トウモロコシ澱粉の一部、ラクトース、微結晶性セルロース及びポリビニルピロリドンを互いに混合し、その後にその混合物を篩分け、残りのトウモロコシ澱粉及び水と一緒に処理して顆粒物質とし、これを乾燥させ、篩分ける。次いでナトリウムカルボキシメチル澱粉及びステアリン酸マグネシウムを顆粒物質に添加し、それと混合し、その混合物を好適なサイズの錠剤に圧縮する。Cアンプル溶液式の活性化合物50mg塩化ナトリウム50mg注射用の水5ml活性化合物を水にその固有のpH又は、適当な場合には、pH55~65で溶解し、その後に塩化ナトリウムを等張剤として添加する。得られる溶液を濾過により発熱物質を含まないようにし、濾液を無菌条件下でアンプルに分別し、次いでこれらを滅菌し、溶融によりシールする。アンプルは活性化合物5mg、25mg及び50mgを含む。