a活性成分が少なくとも部分的に含有されている、90°C未満の融点を有する親油性化合物から成るマトリックス;b任意に両親媒性のマトリックス;c該親油性マトリックスおよび任意に該両親媒性マトリックスが分散されている外部親水性マトリックス;d任意に他の賦形剤;を含む、活性成分を含む制御放出性および味感遮蔽経口医薬組成物。活性成分が少なくとも部分的に含有されている、90°C未満の融点を有する親油性化合物から成る親油性または不活性マトリックス、および親水性マトリックスを含む請求項1記載の制御放出性組成物。親油性マトリックスが、C6C20のアルコールまたはC8C20の脂肪酸または、脂肪酸とグリセロールまたはソルビトールまたは6個以下の炭素原子鎖を有する他のポリアルコールとのエステルから成る、親油性マトリックス、両親媒性マトリックスおよび親水性マトリックスを含む請求項1記載の味感遮蔽製剤。両親媒性化合物がタイプIまたはIIの極性脂質レシチン、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、セラミド、グリコールアルキルエーテル、脂肪酸とポリエチレングリコールとのエステルまたはジエチレングリコールである請求項1~3のいずれか一項に記載の組成物。親油性マトリックスが、不飽和または水素化アルコールまたは脂肪酸、それらの塩、エステルまたはアミド、脂肪酸のモノ、ジまたはトリグリセリド、そのポリエトキシル化誘導体、ワックス、コレステロール誘導体から選択される化合物から成る請求項1、2または3記載の組成物。親水性マトリックスが、ヒドロゲル形成化合物から成る前記請求項いずれか一項記載の組成物。親水性マトリックスが、アクリル酸またはメタクリル酸ポリマーまたはコポリマー、アルキルビニルポリマー、ヒドロキシアルキルセルロース、カルボキシアルキルセルロース、ポリサッカライド、デキストリン、ペクチン、スターチおよび誘導体、アルギン酸、天然または合成ゴム、ポリアルコールから選択される化合物から成る請求項6記載の組成物。胃抵抗性コーティングを含む前記請求項いずれか一項に記載の組成物。胃抵抗性コーティングがメタクリル酸ポリマーまたはセルロース誘導体から成る請求項8記載の組成物。活性成分が、不活性両親媒性マトリックス中に完全に含まれている、錠剤、カプセルまたは小型錠剤の形態の前記請求項いずれか一項に記載の組成物。活性成分が、親水性マトリックスおよび親油性/両親媒性マトリックスの両方に分散されている、錠剤、カプセルまたは小型錠剤の形態の請求項1~10のいずれか一項に記載の組成物。活性成分が、鎮痛薬、咳止め、気管支拡張薬、抗精神病薬、選択的β2アンタゴニスト、カルシウムアンタゴニスト、抗パーキンソン病薬、非ステロイド抗炎症薬、抗ヒスタミン、下痢止めおよび腸の抗炎症薬、鎮痙薬、不安緩解剤、経口抗糖尿病薬、下剤、抗癇癪薬、局所抗菌薬の治療クラスに属する前記請求項いずれか一項に記載の組成物。活性成分が、メサラジン5アミノサリチル酸、ブデソニド、メトホルミン、オクチロニウムブロマイド、ガバペンチン、カルビドーパ、ニメスリド、プロピオニリルカルニチン、イソソルビドモノおよびジニトレート、ナプロキセン、イブプロフェン、ケトプロフェン、ジクロフェナック、チアプロフェニックアシッド、ニメスリド、クロロヘキシジン、ベンジダミン、チベゾニウムヨーダイド、セチルピリジニウムクロライド、ベンズアルコニウムクロライド、ナトリウムフルオライドから選択される請求項11記載の組成物。生物粘着物質を含む前記請求項いずれか一項に記載の組成物。咀嚼可能な、または、口腔で、若しくは胃腸管の最初の部分で侵食され得る錠剤形態の前記請求項記載の医薬組成物。実施例1500gの5アミノサリチル酸と20gのオクチロニウムブロマイドを、50gの水:エチルアルコール1:3の混合液に溶解した10gの大豆レシチンと約50°Cで混合する。均質化させ、乾燥させた後、生じたマトリックスの顆粒をニーダー中で、20gのカルナウバワックスおよび50gのステアリン酸と、均質に分散するまで加熱しながら処理し、次いで小さな顆粒に冷却押し出し成形する。不活性マトリックス顆粒を、30gのカルボポール971Pおよび65gのヒドロキシプロピルメチルセルロースを連続添加したミキサーに入れる。粉末を均質に分散させるための第一混合ステップ後、60gのミクロクリスタリンセルロースおよび5gのステアリン酸マグネシウムを添加する。混合後、最終混合物を760mg/錠剤の単位重量に錠剤化する。生じた錠剤をセルロースアセトフタレートまたはポリメタクリレートおよび可塑剤にてフィルムコートし、胃抵抗性を得、胃での製剤の早期の放出を防ぐ。得られた錠剤を擬似腸液中での溶解試験に供したところ、以下の特性を有する活性成分の放出を示した:60分後30未満、180分後60未満、5時間後80未満。実施例250gのジエチレングリコールモノエチルエーテルを500gのミクロクリスタリンセルロースに均等に分散し、次いで100gのブデソニドを添加し、混合して完全に均質化した。この混合物をさらに400gのブデソニドと共に添加し、次いで100gのカルナウバワックスおよび100gのステアリン酸を含む、予め60°Cの温度に加熱した配合機中で分散させる。5分間捏和させた後、混合物を室温まで冷却し、1mm未満のサイズの顆粒に押し出し成形する。適当なミキサーへ前記のように調製したマトリックス顆粒および以下の量の親水性賦形剤:1500gのヒドロキシプロピルメチルセルロースおよび500gのポリカルボフィルと共に投入する。成分をマトリックスが均質に分散するまで混合し、次いで2450gのミクロクリスタリンセルロース、400gのラクトース、100gのコロイド状シリカおよび50gのステアリン酸マグネシウムと共に添加する。さらに5分間混合した後、混合物を250mg/錠剤の単位重量へ錠剤化する。実施例3850gのメトホルミンを造粒機ニーダー中で、100gのステアリン酸および55gのカルナウバワックスと共に予め溶解させた35gのジエチレングリコールモノエチルエーテルと共に分散させる。系を加熱し、不活性マトリックス中の活性成分の顆粒化を行う。生じた1040gの製剤を110gのヒドロキシプロピルメチルセルロースおよび20gのステアリン酸マグネシウムと共に添加する。最終混合物を、850mgの活性成分に対応する1170mg/錠剤の単位重量に錠剤化する。生じた錠剤は、擬似腸液中での溶解試験に供したところ、以下の特性を有する活性成分の放出を示した:60分後35未満、180分後60未満、5時間後80未満。実施例4120gのオクチロニウムブロマイドを、10gのジエチレングリコールモノエチレンを予め溶解した造粒機/ニーダー中で、30gのステアリン酸および15gのミツロウと共に分散させる。不活性マトリックス中の活性成分の顆粒化を行うために系を加熱する。生じた10gの製剤を5gのヒドロキシメチルセルロースおよび5gのポリカルボフィル、2gのステアリン酸マグネシウムおよび3gのミクロクリスタリンセルロースと共に添加する。最終混合物を、120mgの活性成分に対応する200mg/錠剤の単位重量に錠剤化する。生じた錠剤は、擬似腸液中に溶解試験に供したところ、以下の特性を有する活性成分の放出を示した:60分後25未満、180分後50未満、180分後50未満、5時間後70未満。実施例512gのジエチレングリコールモノエチルエーテルを6gのミクロクリスタリンセルロースおよび6gのカルボン酸カルシウムに添加し、次いで100gのガバペンチンを添加し、混合物を均質化する。その後、800gのガバペンチンを添加し、これを4.5gの白蝋および5gのステアリン酸と造粒機ニーダー中で分散させる。不活性マトリックス中の活性成分の顆粒化を行うために系を加熱する。生じた916.5gの製剤を、39.5gのヒドロキシプロピルメチルセルロース、10gのアルギン酸、11gのステアリン酸マグネシウムおよび6gのシロイドと共に添加する。最終混合物を900mgの活性成分に対応する1000mg/錠剤の単位重量に錠剤化する。実施例650g25gのカルビドーパおよび200g100gのレボドーパを、10gのジエチレングリコールモノエチルエーテルを予め溶解した造粒機/ニーダー中に、60g30gのステアリン酸および30g15gの黄蝋と共に分散させる。不活性マトリックス中の活性成分の顆粒化を行うために系を加熱する。生じた340g170gの製剤を20g10gのヒドロキシプロピルメチルセルロース、10g5gのキサンタンガム、16g8gのミクロクリスタリンセルロース、4g2gのステアリン酸マグネシウムと共に添加する。最終混合物を、5025mgのカルビドーパおよび200100mgのジレボドーパに対応する400200mg/錠剤の単位重量に錠剤化する。実施例74gのニメシリドを50gのジエチレングリコールモノエチルエーテルに溶解し、次いで100gのミクロクリスタリンセルロースを添加して、均質混合物を得る。生じた混合物を、196gのニメスリド、50gのステアリン酸および25gのカルナウバワックスと共に造粒機/ニーダー中に添加する。不活性両親媒性マトリックス系中の活性成分の顆粒化を行うために系を加熱する。425gの生じた顆粒を60gのヒドロキシプロピルメチルセルロース、5gのポリカルボフィルおよび10gのステアリン酸マグネシウムと共に添加する。最終混合物を、200mgの活性成分に対応する500mg錠剤の単位重量に錠剤化する。生じた錠剤は、擬似腸液中での溶解試験に供したところ、以下の特性を有する活性成分の放出を示した:1時間後25未満、2時間後40未満、4時間後60未満、8時間後90未満。実施例8500gのプロピオニルカルニチンを90gのステアリン酸および40gのカルナウバワックスと共に、20gのジエチレングリコールモノエチルエーテルを予め溶解した造粒機/ニーダー中へ分散する。不活性/両親媒性マトリックス中の活性成分の顆粒化を行うために系を加熱する。生じた650gの製剤を、60gのヒドロキシプロピルメチルセルロースおよび10gのステアリン酸マグネシウムと共に添加する。最終混合物を500mgの活性成分に対応する720mg/錠剤の単位重量に錠剤化する。生じた錠剤は、擬似腸液中での溶解試験に供したところ、以下の特性を有する活性成分の放出を示した:60分後40未満、180分後60未満、4時間後80未満、8時間後90未満。実施例91kgのニメスリドを、予め約70°Cに加熱した高速造粒機に200gのセチルアルコールおよび25gのグリセロールパルミトステアレートと共に投入し、混合物を約15分間捏和し、約30°Cまで温度を下げながら攪拌する。生じた不活性マトリックスを攪拌、捏和し続け、そして冷却しながら50gの大豆レシチンおよび50gのエチレングリコールモノエチルエーテルを添加する。顆粒を適当なサイズの金属スクリーンを通して押し出し成形し、50gのヒドロキシプロピルメチルセルロース、1320kgのマルトデキストリン、2kgのラクトースセルロース混合物、50gのコロイド状シリカ、40gのアスパルテーム、150gのクエン酸、75gの風味剤および65gのステアリン酸マグネシウムと混合する。最終混合物を口中で溶けるのに適した堅さと好ましい味感を持つ、約500mgの単位重量に錠剤化する。実施例10前記実施例のように行い、デキストリンをマンニトールと、ラクトースセルロース混合物をキシロールと置き換えて咀嚼可能錠剤を調製する。生じた錠剤は好ましい味感を有し、咀嚼すると、風味を高める新鮮な感じを与える。実施例11以下の成分を用いる以外は実施例9に記載のように行う。活性成分:イブプロフェン100mg親油性/不活性マトリックス成分:セチルアルコール15mg両親媒性マトリックス成分大豆レシチン8mg親水性マトリックス成分マンニトール167mgマルトデキストリン150mgメチルヒドロキシプロピルセルロース30mgアジュバントアスパルテーム15mg風味剤5mgコロイド状シリカ5mgステアリン酸マグネシウム5mg口腔投与すると漸進的な侵食を受け、活性成分の苦い、刺激性の味感を有効に遮蔽する500mgの単位重量の錠剤が得られる。実施例12以下の成分を用いる以外は実施例9に記載のように行う。活性成分ジクロフェナックナトリウム25mg親油性/不活性マトリックス成分:セチルアルコール5mgグリセロールパルミトステアレート5mg両親媒性マトリックス成分:大豆レシチン7mg親水性マトリックス成分:キシリトール168mgマルトデキストリン150mgヒドロキシプロピルメチルセルロース20mgアジュバント:アスパルテーム5mg風味剤5mgコロイド状シリカ5mgステアリン酸マグネシウム5mg口腔投与すると漸進的な侵食を受け、活性成分の苦い、刺激性の味感を有効に遮蔽する400mgの単位重量の錠剤が得られる。実施例13以下の成分を用いる以外は実施例9に記載のように行う。活性成分クロロヘキシジン2.5mg親油性/不活性マトリックス成分:セチルアルコール0.5mgグリセロールパルミトステアレート0.5mg両親媒性マトリックス成分:ジエチレングリコールモノエチルエーテル0.3mg親水性マトリックス成分:キシリトール38mgマルトデキストリン96mgヒドロキシプロピルメチルセルロース10mgアジュバント:アスパルテーム3mg風味剤5mgコロイド状シリカ2mgステアリン酸マグネシウム2mg口腔投与すると漸進性の侵食を受ける、活性成分の苦い、刺激性の味感を有効に遮蔽する150mgの単位重量の錠剤が得られる。実施例141kgのニメスリドを、予め約70°Cに加熱した高速造粒機に125gのセチルアルコールと共に入れ、混合物を約15分間捏和し、約30°Cまで温度を下げて攪拌し、次いで30gのレシチンを添加する。生じた不活性マトリックスを適当なサイズの金属スクリーンを通して押し出し成形し、2.415kgのラクトース、1.0kgのマルトデキストリン、50gのヒドロキシプロピルメチルセルロース、50gのコロイド状シリカ、40gのアスパルテーム、150gのクエン酸、75gの風味剤および65gのステアリン酸マグネシウムと混合する。最終混合物を口で溶けるのに適した堅さと好ましい味感を持つ、約500mgの単位重量に錠剤化する。