式I:式中、環Aは、独立して、C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NH、NC1-4アルキル、O、およびSOpから選択される1-4個のヘテロ原子を含む5から10員のヘテロ環であり;環Bは、独立して、ベンゼン環、または炭素原子ならびにN、O、およびSOpから選択される1-4個のヘテロ原子を含む5から6員のヘテロアリールであり;環Cは、独立して、ベンゼン環、または炭素原子ならびにN、NH、NC1-4アルキル、O、およびSOpから選択される1-4個のヘテロ原子を含む5から10員のヘテロ環であり;L1は、独立して、結合、-CHR5-、-CHR5CHR5-、-CR5=CR5-、-OCH2-、-CHR5NH-、-CH2O-、-SCH2-、-SO2CH2-、-CH2NH-、および-CR5R5-からなる群より選択され;Lは、独立して、C3-8アルキレン、C3-8アルケニレン、およびC4-8アルキニレンからなる群より選択され;ここで、該アルキレン、アルケニレンおよびアルキニレンは0-2個のR7で置換され、該アルキレンおよびアルケニレンの1つまたはそれ以上の炭素原子は、O、S、NH、NC1-4アルキル、CO、CONH、NHCO、OCONH、NHCO2、-NHCONH-、SO2NH、NHSO2、CONC1-4アルキル、またはNC1-4アルキルCOで適宜置き換えられていてもよく;Yは、独立して、CH2、CHC1-4アルキル、CC1-4アルキル2、CO、O、S、NH、NC1-4アルキル、NCO2C1-4アルキル、-NC1-4アルキルCH2-、-NCO2C1-4アルキルCH2-、-NCH2CO2C1-4アルキルCH2-、-CONH-、-NHCO-、-CONHCH2-、-CONC1-4アルキルCH2-、-OCONH-、-OCONC1-4アルキル-、-NHCONH-、-SO2NH-、-NHCO2-、および-NHSO2-からなる群より選択されるか;あるいは、L-Yは-C3-6アルキレン-CH=N-であり;R1は、各出現において独立して、ハロゲン、C1-6アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルチオ、C1-4ハロアルキル、OH、OCH2F、OCHF2、OCF3、CN、NH2、NHC1-4アルキル、NC1-4アルキル2、CO2C1-4アルキル、COC1-4アルキル、-CH2NH2、-CONH2、-CONHC1-4アルキル、-OCH2CO2H、-NHCOC1-4アルキル、-NHCO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、-SO2NH2、-C=NHNH2、および0-2個のRaで置換されたフェニルから選択され;R2は、独立して、炭素原子ならびにN、NH、NC1-4アルキル、O、およびSOpから選択される1-4個のヘテロ原子を含む5から7員のヘテロ環であり、ここで、該ヘテロ環は0-2個のR2aで置換され;R2aは、各出現において独立して、ハロゲン、C1-4アルキル、-CH2OH、C1-4アルコキシ、OH、CF3、OCF3、CN、NH2、CO2H、CO2C1-4アルキル、COC1-4アルキル、-CONH2、-CONHC1-4アルキル、-CONC1-4アルキル2、-SO2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NHC1-4アルキル、および-SO2NC1-4アルキル2からなる群より選択され;R3は、独立して、H、=O、ハロゲン、OH、NH2、CN、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4ハロアルキル、-CH2OH、CO2H、CO2C1-4アルキル、-CONH2、-CONHC1-4アルキル、-CONC1-4アルキル2、-CH2CO2H、およびC3-6シクロアルキルからなる群より選択され;R4は、独立して、H、およびC1-4アルキルからなる群より選択され;R5は、各出現において独立して、H、ハロゲン、OH、およびC1-4アルキルからなる群より選択され;R6は、各出現において独立して、ハロゲン、C1-4アルキル、CN、OH、CF3、CO2H、CO2C1-4アルキル、-CH2CO2H、-CH22CO2H、-CH2CO2C1-4アルキル、-CH22CO2C1-4アルキル、NH2、-CH2NH2、-NHCOC1-4アルキル、-NHCOCF3、-NHCO2C1-4アルキル、-NHCO2CH22OC1-4アルキル、-NHCO2CH23OC1-4アルキル、-NHCO2CH2CHC1-4アルキルOC1-4アルキル、-NHCO2CH22OH、-NHCO2CH22NH2、-NHCO2CH22NC1-4アルキル2、-NHCO2CH2CO2H、-CH2NHCO2C1-4アルキル、-NHCONHC1-4アルキル、-NHCONC1-4アルキル2、-NHSO2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NHC1-4アルキル、-SO2NHCH22OH、-SO2NHCH22OC1-4アルキル、-CONH2、-CONHC1-4アルキル、-CONC1-4アルキル2、-CH2CONH2、および-NHCO2CH20-2R9からなる群より選択され;R7は、各出現において独立して、ハロゲン、OH、NH2、CH2NH2、C1-4ハロアルキル、OCH2F、OCHF2、OCF3、-NHC1-4アルキル、-NC1-4アルキル2、C1-4アルコキシ、CH2OH、CH2OC1-4アルキル、CH2OCH21-4OC1-4アルキル、CO2H、CO2C1-4アルキル、CO2CH22OC1-4アルキル、CO2C1-4ハロアルキル、CO2CH22SO2C1-4アルキル、CH2CO2H、CH2CO2C1-4アルキル、CONH2、CONHC1-4アルキル、CONC1-4アルキル2、-OCOC1-4アルキル、-CH2NHCH22OC1-4アルキル、-CONHC1-4アルコキシ、-CO2CH22OC1-4アルキル、-CO2CH22NC1-4アルキル2、-CONHCH22OC1-4アルキル、-CONHCH22NC1-4アルキル2、-CONC1-4アルキルCH22OC1-4アルキル、-CONC1-4アルキルCH22NC1-4アルキル2、C1-4アルキル、-CONHBn、-CONHOBn、-CO0-1CH20-3-C3-6炭素環、および-CH20-1-CO0-1-W0-1-CH20-2-炭素原子ならびにN、NH、NC1-4アルキル、O、およびSOpから選択される1-4個のヘテロ原子を含む4から6員のヘテロ環からなる群より選択され;ここで、該炭素環およびヘテロ環は0-2個のR8で置換され;R8は、各出現において独立して、ハロゲン、OH、CHF2、CF3、C1-4アルコキシ、CH2OH、CO2H、CO2C1-4アルキル、CONH2、およびC1-4アルキルからなる群より選択され;R9は、炭素原子ならびにN、NH、NC1-4アルキル、NCO2C1-4アルキル、O、およびSOpから選択される1-4個のヘテロ原子を含む4から6員のヘテロ環であり;Raは、各出現において独立して、ハロゲン、OH、CF3、C1-4アルコキシ、およびC1-4アルキルからなる群より選択され;Wは、独立して、O、NHおよびNC1-4アルキルからなる群より選択され;pは、各出現において独立して、0、1、および2からなる群より選択される]の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは溶媒和物。環Aが、独立して、6員の炭素環、9から10員の炭素環、または炭素原子ならびにN、NH、NC1-4アルキル、O、およびSOpから選択される1-3個のヘテロ原子を含む5から10員のヘテロ環であり;環Bが、独立して、イミダゾール、オキサゾール、オキサジアゾール、トリアゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、およびベンゼンからなる群より選択され;環Cが、独立して、ベンゼン、ピリジン、インダゾール、インドール、ベンゾイミダゾール、キノリン、イソキノリン、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロイソキノリン、およびキナゾリンからなる群より選択される、請求項1の化合物。環Aが、独立して、ベンゼン、シクロヘキサン、インダン、テトラヒドロナフタレン、ナフタレン、イソオキサゾリン、イソオキサゾール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、ピペリジン、ピリジン、インダゾール、インドール、ベンゾイミダゾール、キノリン、イソキノリン、テトラヒドロキノリン、およびテトラヒドロイソキノリンからなる群より選択され;が、独立して、からなる群より選択され;が、独立して、からなる群より選択される、請求項2の化合物。式II:[式中、は、独立して、からなる群より選択され;L1は、独立して、結合、-CHR5CHR5-、-CR5=CHR5-、-OCH2-、-CHR5NH-、-CH2O-、-SCH2-、-SO2CH2-、-CH2NH-、および-CR5R5-からなる群より選択され;Lは、独立して、C3-8アルキレンおよびC3-8アルケニレンからなる群より選択され;ここで、該アルキレンおよびアルケニレンは0-2個のR7で置換され、該アルキレンおよびアルケニレンの1または2個の炭素原子は、O、CO、S、NH、NC1-4アルキル、CONH-、NHCO、OCONH、SO2NH、またはCONC1-4アルキルで適宜置き換えられていてもよく;Yは、独立して、CH2、CO、CHC1-4アルキル、CC1-4アルキル2、O、S、NH、NC1-4アルキル、NCO2C1-4アルキル、-NC1-4アルキルCH2-、-NCO2C1-4アルキルCH2-、-NCH2CO2C1-4アルキルCH2-、-CONH-、-NHCO-、-CONHCH2-、-CONC1-4アルキルCH2-、-OCONH-、-OCONC1-4アルキル-、-NHCONH-、および-SO2NH-からなる群より選択されるか;あるいは、L-Yは-C3-6アルキレン-CH=N-であり;R1は、各出現において独立して、ハロゲン、C1-6アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルチオ、C1-4ハロアルキル、OH、OCH2F、OCHF2、OCF3、CN、NH2、NHC1-4アルキル、NC1-4アルキル2、CO2C1-4アルキル、COC1-4アルキル、-OCH2CO2H、-CH2NH2、-CONH2、-CONHC1-4アルキル、-SO2NH2、および-C=NHNH2からなる群より選択され;R2は、独立して、炭素原子ならびにN、NH、O、およびSOpから選択される1-4個のヘテロ原子を含む5から6員のヘテロ環であり、ここで、該ヘテロ環は0-2個のR2aで置換され;R2aは、各出現において独立して、ハロゲン、C1-4アルキル、-CH2OH、C1-4アルコキシ、OH、CF3、CN、NH2、CO2H、CO2C1-4アルキル、COC1-4アルキル、-CONH2、-CONHC1-4アルキル、および-CONC1-4アルキル2からなる群より選択され;R3は、独立して、H、ハロゲン、OH、NH2、CN、CF3、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、-CH2OH、CO2H、CO2C1-4アルキル、CONH2、-CONHC1-4アルキル、-CONC1-4アルキル2、-CH2CO2H、およびC3-6シクロアルキルからなる群より選択され;R4は、独立して、HおよびC1-4アルキルからなる群より選択され;R5は、各出現において独立して、H、ハロゲン、OH、およびC1-4アルキルからなる群より選択され;R6は、各出現において独立して、ハロゲン、C1-4アルキル、CN、OH、CF3、CO2H、CO2C1-4アルキル、-CH2CO2H、-CH22CO2H、-CH2CO2C1-4アルキル、-CH22CO2C1-4アルキル、NH2、-CH2NH2、-NHCOC1-4アルキル、-NHCO2C1-4アルキル、-NHCO2CH22OC1-4アルキル、-NHCO2CH23OC1-4アルキル、-NHCO2CH2CHC1-4アルキルOC1-4アルキル、-NHCO2CH22OH、-NHCO2CH22NH2、-NHCO2CH2CO2H、-CH2NHCO2C1-4アルキル、-NHCONHC1-4アルキル、-NHCONC1-4アルキル2、-NHSO2C1-4アルキル、-SO2NHCH22OH、-SO2NHCH22OC1-4アルキル、-CONHCH22OC1-4アルキル、CONH2、CONHC1-4アルキル、CONC1-4アルキル2、-CH2CONH2、-NHCO2CH22NC1-4アルキル2、-NHCOCF3、および-NHCO2-、-CH24CHCONHCH22OC1-4アルキル-、-CH24CHCONHCH22NC1-4アルキル2-、-CH24CHCONC1-4アルキルCH22OC1-4アルキル-、-CH24CHCONC1-4アルキルCH22NC1-4アルキル2-、-CH24CHCHハロ2-、-CH24-5CHCF3-、-CH23Cハロ2CH2-、-CH21-3CHOHCH21-2-、-CH2CHOHCHOHCH2-、-CH23CHOCOC1-4アルキルCH2-、-CH23COCH2-、-CH2OCH22-4-、-CH2NHCH22-4-、-CH22-3NHCH21-2-、-CH22-4NC1-4アルキルCH20-2-、-CH2CONHCH22-4-、-CH2CONC1-4アルキルCH22-4-、-CH2NHCOCハロ2CH2-、-CH24CH3-C1-4アルキル-オキセタン-3-イル-、-CH24CHチアゾール-4-イル-、-CH24CH4-C1-4アルキル-チアゾール-2-イル-、-CH24CH1-C1-4アルキル-イミダゾール-2-イル-、-CH24CH1-C1-4アルキル-ピラゾール-3-イル-、-CH24CH1-C1-4アルキル-ピラゾール-5-イル-、-CH2-CH=CH-CH2CH1-C1-4アルキル-ピラゾール-5-イル-、-CH24CH1-C1-4アルキル-3-C1-4アルキル-ピラゾール-5-イル-、-CH24CH1-C1-4アルキル-4-ハロ-ピラゾール-3-イル-、からなる群より選択され;Yが、独立してCH2、CO、O、NH、NC1-4アルキル、NCO2C1-4アルキル、-NC1-4アルキルCH2-、-NCO2C1-4アルキルCH2-、-NCH2CO2C1-4アルキルCH2-、-CONH-、-NHCO-、-CONHCH2-、-CONC1-4アルキルCH2-、-OCONH-、-NHCONH-、および-SO2NH-からなる群より選択されるか;あるいは、L-Yが、-CH23-6-CH=N-であり;R1が、各出現において独立して、ハロゲン、C1-4アルキル、OH、C1-4アルコキシ、COC1-4アルキル、CN、CH2F、CHF2、CF3、OCHF2、NH2、NC1-4アルキル2、-CH2NH2、および-C=NHNH2からなる群より選択され;R3が、独立して、H、ハロゲン、C1-4アルキル、CN、CO2C1-4アルキル、CONH2、CONC1-4アルキル2、およびC3-6シクロアルキルからなる群より選択され;R6が、各出現において独立して、ハロゲン、NH2、CO2H、CO2C1-4アルキル、CONH2、CONHC1-4アルキル、CONC1-4アルキル2、-NHCO2C1-4アルキル、-CH2NHCO2C1-4アルキル、-NHCO2CH2CO2H、-NHCO2CH22OH、-NHCO2CH22OC1-4アルキル、-NHCO2CH2CHC1-4アルキルOC1-4アルキル、-NHCO2CH22NC1-4アルキル2、-NHCOCF3、からなる群より選択される、請求項1-7のいずれか一項の化合物。式IIIまたは式IIIa:[式中、式IIIaにおけるL1は、独立して、結合および-CH=CH-からなる群より選択され;Lは、独立して、-CH23-、-CH24-、-CH25-、-CH26-、-CH23CHC1-4アルキル-、-CH24CHC1-4アルキル-、-CH22CHC1-4アルキルCH2-、-CH23CHC1-4アルキルCH2-、-CH22CHC1-4アルキルCH22-、-CH23CHC1-4アルキルCH22-、-CH24CHC1-4アルキルCH2-、-CH24CHC1-4アルキルCH22-、-CH22-CH=CH-、-CH2-CH=CH-CH2-、-CH2-CH=CH-CH22-、-CH2-CH=CH-CH23-、-CH2-CH=CC1-4アルキル-CH22-、-CH2-CH=CH-CH2CHC1-4アルキル-、-CH2-CH=CH-CHC1-4アルキルCH2-、-CH2-CH=CH-CH2Cハロ2-、-CH2-CH=CH-CH2CHCF3-、-CH2-CH=CH-CH22CHCF3-、-CH2-CH=CH-CHOHCH2-、-CH23CHハロ-、-CH23Cハロ2-、-CH24Cハロ2-、-CH24CHCH2OH-、-CH23CHC1-4アルコキシ-、-CH24CHCH2C1-4アルコキシ-、-CH24CHCO2H-、-CH24CHCH2CO2H-、-CH24CHCO2C1-4アルキル-、-CH24CHCH2CO2C1-4アルキル-、-CH24CHCO2CH2CF3-、-CH24CHCO2CH22SO2C1-4アルキル-、-CH25CHCO2C1-4アルキル-、-CH24CC1-4アルキルCO2C1-4アルキル-、-CH24CCF3CO2C1-4アルキル-、-CH24CHCONH2-、-CH24CHCONHC1-4アルキル-、-CH24CHCONC1-4アルキル2-、-CH23CHC1-4アルキルCHCONH2-、-CH24CHCONHC1-4アルコキシ-、-CH24CHCONHOBn-、-CH24CHCH23Ph-、-CH24CHCONC1-4アルキルCH22OC1-4アルキル-、-CH24CHCONC1-4アルキルCH22NC1-4アルキル2-、-CH24CHCHハロ2-、-CH24CHCF3-、-CH25CHCF3-、-CH23Cハロ2CH2-、-CH2CHOHCH22-、-CH22CHOHCH2-、-CH23CHOHCH2-、-CH2CHOHCHOHCH2-、-CH23CHOCOC1-4アルキルCH2-、-CH23COCH2-、-CH2OCH23-、-CH2OCH24-、-CH2NHCH22-、-CH2NHCH23-、-CH2NHCH24-、-CH22NC1-4アルキルCH2-、-CH22NC1-4アルキルCH22-、-CH2CONHCH22-、-CH2CONHCH23-、-CH2CONHCH24-、-CH2CONC1-4アルキルCH22-、-CH2CONC1-4アルキルCH23-、-CH24CHチアゾール-4-イル-、-CH24CH4-C1-4アルキル-チアゾール-2-イル-、-CH24CH1-C1-4アルキル-イミダゾール-2-イル-、-CH24CH1-C1-4アルキル-ピラゾール-3-イル-、-CH24CH1-C1-4アルキル-ピラゾール-5-イル-、-CH2-CH=CH-CH2CH1-C1-4アルキル-ピラゾール-5-イル-、-CH24CH1-C1-4アルキル-3-C1-4アルキル-ピラゾール-5-イル-、-CH24CH1-C1-4アルキル-4-ハロ-ピラゾール-3-イル-、からなる群より選択され;Yは、独立して、CH2、CO、O、NH、NC1-4アルキル、NCO2C1-4アルキル、-NC1-4アルキルCH2-、-NCO2C1-4アルキルCH2-、-NCH2CO2C1-4アルキルCH2-、-CONH-、-NHCO-、-CONHCH2-、-CONC1-4アルキルCH2-、-OCONH-、-NHCONH-、および-SO2NH-からなる群より選択されるか;あるいは、L-Yは-CH24-CH=N-であり;式IIIaにおけるR1は、各出現において独立して、ハロゲン、C1-4アルキル、OH、C1-4アルコキシ、COC1-4アルキル、CN、CH2F、CHF2、CF3、OCHF2、NH2、NC1-4アルキル2、-CH2NH2、および-C=NHNH2からなる群より選択され;式IIIにおけるR1bは、独立して、Hおよびハロゲンからなる群より選択され;式IIIaにおけるR2は、独立して、トリアゾリルおよびテトラゾリルからなる群より選択される5員のヘテロ環であり;R3は、独立して、H、ハロゲン、C1-4アルキル、CN、CO2C1-4アルキル、CONH2、CONC1-4アルキル2、およびC3-6シクロアルキルからなる群より選択され;R6は、独立して、ハロゲン、NH2、CO2H、CONH2、CO2C1-4アルキル、-NHCO2C1-4アルキル、-NHCO2CH22OH、-NHCO2CH22OC1-4アルキル、-NHCO2CH2CO2H、-NHCO2CH2CHC1-4アルキルOC1-4アルキル、-NHCO2CH22NC1-4アルキル2、-NHCOCF3、からなる群より選択される]の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。Lが、独立して、-CH24-、-CH25-、-CH26-、-CH23CHC1-4アルキル-、-CH24CHC1-4アルキル-、-CH22CHC1-4アルキルCH2-、-CH23CHC1-4アルキルCH2-、-CH22CHC1-4アルキルCH22-、-CH23CHC1-4アルキルCH22-、-CH24CHC1-4アルキルCH2-、-CH24CHC1-4アルキルCH22-、-CH22-CH=CH-、-CH2-CH=CH-CH2-、-CH2-CH=CH-CH22-、-CH2-CH=CH-CH23-、-CH2-CH=CC1-4アルキル-CH22-、-CH2-CH=CH-CH2CHC1-4アルキル-、-CH2-CH=CH-CHC1-4アルキルCH2-、-CH2-CH=CH-CH2Cハロ2-、-CH2-CH=CH-CH2CHCF3-、-CH2-CH=CH-CH22CHCF3-、-CH2-CH=CH-CHOHCH2-、-CH23CHハロ-、-CH23Cハロ2-、-CH24Cハロ2-、-CH24CHCH2OH-、-CH24CHCH2C1-4アルコキシ-、-CH23CHC1-4アルコキシ-、-CH24CHC1-4アルコキシ-、-CH24CHCO2H-、-CH24CHCH2CO2H-、-CH24CHCO2C1-4アルキル-、-CH24CHCH2CO2C1-4アルキル-、-CH24CHCO2CH2CF3-、-CH24CHCO2CH22SO2C1-4アルキル-、-CH25CHCO2C1-4アルキル-、-CH24CC1-4アルキルCO2C1-4アルキル-、-CH24CCF3CO2C1-4アルキル-、-CH24CHCONH2-、-CH24CHCONHC1-4アルキル-、-CH24CHCONC1-4アルキル2-、-CH23CHC1-4アルキルCHCONH2-、-CH24CHCONHC1-4アルコキシ-、-CH24CHCONHOBn-、-CH24CHCONC1-