"一般式I:の化合物、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの医薬的に許容される塩、又はそれらを含む医薬組成物式中、R1は、H;任意に置換される、直鎖若しくは分枝のC1~C6アルキル、ハロアルキル、C1~C6アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルスルホニル、アリールスルホニルarylsufonylから選択される基;又はCH2mCO2R4、CH2mCOR4、若しくはCH2mCONH2により表される基ここで出現ごとにR4は独立して、H;又は直鎖若しくは分枝のC1~C6アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、若しくはヘテロアリールから選択される基を表し、及びm=0~3であるを表し;R2は、H、シアノ、ニトロ、ホルミル、直鎖若しくは分枝のC1~C6アルキル、又はC1~C6アルコキシ基を表し;R3は、任意に置換される、直鎖若しくは分枝のC1~C6アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルから選択される基;又はCOOR5、COR5、若しくはSO2R5により表される基ここで出現ごとにR5は、独立して、H;又は任意に置換される、直鎖若しくは分枝のC1~C6アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル基から選択される基を表すを表し;nは、0~3の整数を表し;Aは、以下の式:を表し、式中、pは、1~3の整数を表し;Xは、O、Sを表す。前記R1が、直鎖若しくは分枝のC1~C6アルキル、ハロアルキル、C1~C6アルケニル、シクロアルキル、アラルキル、アルキルスルホニル、アリールスルホニルarylsufonyl;又はCH2mCO2R4、CH2mCOR4、若しくはCH2mCONH2により表される基ここで出現ごとにR4は独立して、H;又は直鎖若しくは分枝のC1~C6アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、若しくはヘテロアリールから選択される基を表し、及びm=0~3であるから選択される、請求項1に記載の化合物。前記R1が、直鎖若しくは分枝のC1~C6アルキル、ハロアルキル、C1~C6アルケニル、アラルキル、アルキルスルホニル、アリールスルホニルarylsufonyl;又はCH2mCO2R4、CH2mCOR4、若しくはCH2mCONH2により表される基ここで出現ごとにR4は独立して、直鎖若しくは分枝のC1~C6アルキル、又はアリールから選択される基を表し、及びm=0~3であるから選択される、請求項1又は2に記載の化合物。前記R2が、H、ニトロ、直鎖若しくは分枝のC1~C6アルキル、又はC1~C6アルコキシ基から選択される、請求項1に記載の化合物。前記R1、R3、R4又はR5上の置換基が、ヒドロキシル、オキソ、ハロ、チオ、ニトロ、アミノ、シアノ、ホルミル;又はアミジノ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ペルハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、アルコキシ、アルケノキシ、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリルheterocylyl、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシアシル、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、単置換若しくは二置換アミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、カルボン酸並びにそのエステル及びアミドなどの誘導体、カルボニルアミノ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アリールチオ、アルキルスルホニルアミノ、アルキルスルホニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、アルコキシアミノ、ヒドロキシルアミノ、スルフェニル誘導体、スルホニル誘導体、スルホン酸及びその誘導体から選択される、置換若しくは非置換の基を含む群から独立に選択される、請求項1に記載の化合物。以下:Z‐tert‐ブチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐tert‐ブチル‐4‐6‐4‐3‐2‐エトキシ‐2‐オキソエチル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐5‐4‐6‐1‐5‐エチルピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデン‐3メチルスルホニルチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐エチル‐4‐5‐メチル‐6‐3‐3‐メチル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐5‐3‐5‐メチル‐6‐1‐メチルスルホニルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐アセチルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐4‐6‐1‐3‐iso‐プロピル‐1,2,4‐オキサジアゾール‐5‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐tert‐ブチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチル‐2‐メトキシフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐tert‐ブチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐5‐4‐6‐1‐3‐iso‐プロピル‐1,2,4‐オキサジアゾール‐5‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐メチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐tert‐ブチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐ベンジル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐エチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐iso‐ブチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐iso‐プロピル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐5‐4‐5‐メチル‐6‐1‐ピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐tert‐ブチル2‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシメチルピロリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐tert‐ブチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐エチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐メチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐iso‐ブチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐tert‐ブチル2‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシメチルピロリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐tert‐ブチル‐4‐6‐4‐3‐メチルスルホニル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐5‐3‐6‐1‐3‐イソプロピル‐1,2,4‐オキサジアゾール‐5‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐5‐エチルピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐ベンジルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐5‐メチル‐6‐1‐ピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐ベンジル‐4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐ベンジル‐4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐tert‐ブチル4‐6‐4‐3‐エチル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐メチル4‐6‐3‐3‐イソプロピル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐イソブチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐イソブチル‐4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐メチル‐4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐メチル‐4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐5‐4‐6‐1‐ベンジルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐4‐6‐1‐ベンジルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐ベンジルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐tert‐ブチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチル‐2‐メトキシフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐5‐4‐6‐1‐5‐エチルピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐ピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐4‐6‐1‐ピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐tert‐ブチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソ‐3‐2‐オキソプロピルチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐tert‐ブチル‐4‐6‐3‐3‐2‐エトキシ‐2‐オキソエチル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐tert‐ブチル‐4‐6‐4‐2,4‐ジオキソ‐3‐2‐オキソプロピルチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐5‐3‐6‐1‐5‐クロロピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐5‐ブロモピリジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;3R,4S‐tert‐ブチル4‐6‐3‐Z‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシ‐3‐フルオロピペリジン‐1‐カルボキシレート;Zベンジル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐エチル‐4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐エチル‐4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐イソブチル‐4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐イソブチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐5‐3‐6‐1‐5‐エチルピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐イオン;Z‐6‐4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐イルニコチノニトリル;Z‐tert‐ブチル‐4‐6‐3‐3‐ベンジル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐tert‐ブチル‐4‐6‐3‐3‐アリル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレートZ‐tert‐ブチル‐4‐6‐3‐3‐2‐ブロモエチル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐tert‐ブチル‐4‐6‐3‐3‐エチル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐3‐エチル‐5‐3‐6‐1‐5‐エチルピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐5‐エチルピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデン‐3‐2‐オキソプロピルチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐イソプロピルスルホニルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐アセチルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐4‐6‐1‐アセチルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐3‐イソプロピル‐1,2,4‐オキサジアゾール‐5‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐3‐イソプロピル‐1,2,4‐オキサジアゾール‐5‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐エチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデン‐3‐メチルチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐3‐イソプロピル‐1,2,4‐オキサジアゾール‐5‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐エチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデン‐3‐2‐オキソプロピルチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐3‐イソプロピル‐5‐3‐6‐1‐3‐イソプロピル‐1,2,4‐オキサジアゾール‐5‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐6‐4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐イルニコチノニトリル;Z‐5‐3‐6‐1‐メチルスルホニルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐5‐クロロピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐4‐6‐1‐5‐クロロピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐3‐メチルスルホニル‐5‐4‐6‐1‐メチルスルホニルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐4‐6‐1‐5‐ブロモピリジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐5‐ブロモピリジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオンから選択される、請求項1に記載の化合物。請求項1~6のいずれか一項に記載の式Iの化合物、及び医薬的に許容される担体、希釈剤、又は賦形剤を含む、医薬組成物。GPR‐119受容体の制御因子として適切である、請求項1~6のいずれか一項に記載の化合物。ヒト及び他の温血動物に適しているグルコース降下剤として適切である、請求項8に記載の化合物。ヒト及び他の温血動物のための抗肥満薬として適切である、請求項8に記載の化合物。請求項1~6のいずれか一項に記載の式Iの化合物、及び医薬的に許容される担体、希釈剤、又は賦形剤を含む、それを必要とする患者に対する、グルコース降下剤として適切である、医薬。請求項1~6のいずれか一項に記載の式Iの化合物、及び医薬的に許容される担体、希釈剤、又は賦形剤を含む、それを必要とする患者に対する、抗肥満薬として適切である、医薬。前記式Iの化合物、それらの医薬組成物、又は前記請求項のいずれかに記載の疾患の処置に適している薬剤として、請求項1~10のいずれか一項に記載の化合物若しくは医薬組成物を含む医薬の使用。本明細書及び特許請求の範囲に記載されたようなGPR‐119受容体の制御因子。前記一般式Iの化合物ここで、R1、R2、R3、X、A及びnは、請求項1~5のいずれか一項で定義した通りであるの調製方法であって、以下のステップ:i.一般式VIの化合物ここで、R2、R3、A、及びnは、請求項1、4又は5のいずれか一項で定義した通りであると、一般式VIIの化合物ここで、Xは、請求項1で定義した通りであるとを反応させて、一般式Iaの化合物ここでR2、R3、X、A、及びnは、請求項1、4又は5のいずれか一項で定義した通りであるを得て;及びii.前記一般式Iaの化合物と、R1‐Lここで、Lは、ハロゲン、メシラート、トシラート、トリフラートなどの適切な脱離基を表すとを反応させて、一般式Iの化合物を得ることを含む、方法。本発明者らは本明細書において、付加的な体重低下効果、及び高脂血症、シンドロームXの下に分類される疾患、及びアテローム性動脈硬化症によって引き起こされる疾患の処置及び/又は予防において有益な効果を有する可能性のある抗糖尿病薬、抗肥満薬、脂質低下薬、低リポタンパク血症薬、及び抗高血糖薬として有用である式Iの新規化合物、並びにそれらの調製方法を開示する。本発明の主な目的は、一般式Iで表される新規GPR119アゴニスト、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの医薬的に許容される塩、及びそれら又はそれらの混合物を含む医薬組成物を提供することである。本発明の一つの実施態様において、一般式Iで表される化合物、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの医薬的に許容される塩の調製方法を提供する。本発明のさらなる実施態様において、一般式Iの化合物、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの医薬的に許容される塩、又はそれらの混合物と、適切な担体、溶媒、希釈剤、及び医薬組成物の調製に通常使用される他の媒体との組み合わせを含む医薬組成物を提供する。従って、本発明は、以下の一般式I:の化合物、それらの互変異性体、それらの立体異性体、それらの医薬的に許容される塩、及びそれらを含む医薬組成物に関し、式中、R1は、H;任意に置換される、直鎖若しくは分枝のC1~C6アルキル、ハロアルキル、C1~C6アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アルキルスルホニル、アリールスルホニルarylsufonylから選択される基;又はCH2mCO2R4、CH2mCOR4、若しくはCH2mCONH2により表される基ここで出現ごとにR4は独立して、H;又は直鎖若しくは分枝のC1~C6アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、若しくはヘテロアリールから選択される基を表し、及びm=0~3であるを表し;R2は、H、シアノ、ニトロ、ホルミル、直鎖若しくは分枝のC1~C6アルキル、又はC1~C6アルコキシ基を表し;R3は、任意に置換される、直鎖若しくは分枝のC1~C6アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルhererocyclylalkyl、ヘテロアリール、ヘテロアラルキルから選択される基;又はCOOR5、COR5、若しくはSO2R5により表される基ここで出現ごとにR5は、独立して、H;又は任意に置換される、直鎖若しくは分枝のC1~C6アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルhererocyclylalkyl、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル基から選択される基を表すを表し;nは、0~3の整数を表し;Aは、以下の式:を表し、式中、pは、1~3の整数を表し;Xは、O、Sを表す。好ましい実施態様において、R1は、直鎖若しくは分枝のC1~C6アルキル、ハロアルキル、C1~C6アルケニル、シクロアルキル、アラルキル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル;又はCH2mCO2R4、CH2mCOR4、若しくはCH2mCONH2により表される基ここで出現ごとにR4は独立して、H;又は直鎖若しくは分枝のC1~C6アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、若しくはヘテロアリールから選択される基を表し、及びm=0~3であるから選択される。他の好ましい実施態様において、R2は、H、ニトロ、直鎖若しくは分枝のC1~C6アルキル、又はC1~C6アルコキシ基から選択される。さらに好ましい実施態様において、R1が、直鎖若しくは分枝のC1~C6アルキル、ハロアルキル、C1~C6アルケニル、アラルキル、アルキルスルホニル、アリールスルホニルarylsufonyl;又はCH2mCO2R4、CH2mCOR4、若しくはCH2mCONH2により表される基ここで出現ごとにR4は独立して、直鎖若しくは分枝のC1~C6アルキル、又はアリールから選択される基を表し、及びm=0~3であるから選択される式Iの化合物を示す。さらに好ましい実施態様において、R2が、H、又は直鎖若しくは分枝のC1~C6アルキルから選択される式Iの化合物を示す。一つの実施態様において、R1、R3、R4又はR5のいずれかが、1つ以上の基で置換される場合、場合に応じて、置換基は、ヒドロキシル、オキソ、ハロ、チオ、ニトロ、アミノ、シアノ、ホルミル;又はアミジノ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ペルハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、アルコキシ、アルケノキシ、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリルheterocylyl、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシアシル、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、単置換若しくは二置換アミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、カルボン酸並びにそのエステル及びアミドなどの誘導体、カルボニルアミノ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アリールチオ、アルキルスルホニルアミノ、アルキルスルホニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、アルコキシアミノ、ヒドロキシルアミノ、スルフェニル誘導体、スルホニル誘導体、スルホン酸及びその誘導体から選択される、置換若しくは非置換の基を含む群から独立に選択してもよい。R1、R3、R4又はR5のいずれか上の置換基が、さらに置換される場合、それらの置換基は、ヒドロキシル、オキソ、ハロ、チオ、ニトロ、アミノ、シアノ、ホルミル;又はアミジノ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ペルハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、アルコキシ、アルケノキシ、シクロアルコキシ、アリール、アリールオキシ、アラルキル、アラルコキシ、ヘテロシクリルheterocylyl、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルアルコキシアシル、アシル、アシルオキシ、アシルアミノ、単置換若しくは二置換アミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、カルボン酸並びにそのエステル及びアミドなどの誘導体、カルボニルアミノ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルチオ、チオアルキル、アリールチオ、アルキルスルホニルアミノ、アルキルスルホニルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アラルキルオキシカルボニルアミノ、アミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、アルコキシアミノ、ヒドロキシルアミノ、スルフェニル誘導体、スルホニル誘導体、スルホン酸及びその誘導体から選択される、置換若しくは非置換の基から独立に選択してもよい。本明細書のいずれかで使用される種々の基、基及び置換基を、次の項中でさらに説明する。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるアルキル基は、メチル、エチル、n‐プロピル、iso‐プロピル、n‐ブチル、sec‐ブチル、tert‐ブチル、アミル、t‐アミル、n‐ペンチル、n‐ヘキシルなどから選択される、1~6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝の基を意味する。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるアルケニル基は、2~6個の炭素原子を含む基、より好ましくは、ビニル、アリル、2‐ブテニル、3‐ブテニル、2‐ペンテニル、3‐ペンテニル、4‐ペンテニル、2‐ヘキセニル、3‐ヘキセニル、4‐ヘキセニルなどから選択される基であり、アルケニル基は、直鎖及び分枝鎖のジエン及びトリエンを含む。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるアルキニル基は、2~6個の炭素原子を含む直鎖又は分枝の基、より好ましくは、チイニル、1‐プロピニル、2‐プロピニル、1‐ブチニル、2‐ブチニル、3‐ブチニル、1‐ペンチニル、2‐ペンチニル、3‐ペンチニル、4‐ペンチニル、1‐ヘキシニルなどから選択される。用語アルキニルは、ジ及びトリインを含む。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるシクロアルキル又は脂環式基は、3~6個の炭素原子を含む環状基、より好ましくは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルなどから選択される。用語ビシクロアルキルは、一緒に縮合した1つを超えるシクロアルキル基を意味する。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるシクロアルケニル基は、シクロプロペニル、1‐シクロブテニル、2‐シクロブテニル、1‐シクロペンテニル、2‐シクロペンテニル、3‐シクロペンテニル、1‐シクロヘキセニル、2‐シクロヘキセニル、3‐シクロヘキセニルなどから好ましくは選択される。アリールは、環炭素原子を含む単環式又は多環式芳香族環系を意味する。好ましいアリールは、単環式又は二環式の6~10員の芳香族環系である。フェニル及びナフチルが、好ましいアリールである。複素環又はヘテロシクリルは、O、S、Nから選択される少なくとも一つのヘテロ原子を含み、さらに硫黄の酸化型、すなわち、SO及びSO2及び複素環部位と結合する本明細書の他のどこかで定義された適切なアルキル基を含む、飽和又は不飽和非芳香族環又は芳香族環系を意味する。複素環の例は、テトラヒドロフランTHF、ジヒドロフラン、1,4‐ジオキサン、モリホリン、1,4‐ジチアン、ピペラジン、ピペリジン、1,3‐ジオキソラン、イミダゾリン、イミダゾリジン、ピロリジン、ピロリン、テトラヒドロピラン、ジヒロドピラン、オキサチオラン、ジチオラン、1,3‐ジオキサン、オキサチアン、チオモルホリンなどが挙げられる。ヘテロアリールは、O、S、及びNから選択される少なくとも1つの環ヘテロ原子を含む、単若しくは多環芳香族又は部分芳香族複素環を意味する。ヘテロアリールは、従って、アリール、シクロアルキル、及び芳香族でない複素環などの他の種類の環と縮合したヘテロアリールを含む。ヘテロアリール基の例は、ピロリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、ピリジル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フリル、トリアジニル、チエニル、ピリミジル、ベンズイソキサゾリル、ベンゾキサゾリル、ベンズチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ジヒドロベンゾフラニル、インドリニル、ピリダジニル、インダゾリル、イソインドリル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリニル、ピリダジニル、インダゾリル、イソインドリル、ジヒドロベンゾチエニル、インドリジニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、カルバゾリル、ベンゾジオキソリル、キノキサリニル、プリニル、フラザニル、イソベンジルフラニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、キノリル、インドリル、イソキノリル、ジベンゾフラニルなどが挙げられる。ヘテロシクリル及びヘテロアリール基について、3~15個の炭素原子を含む環及び環系が含まれ、1~3の環を形成する。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるアルコキシ基は、酸素原子に直接的に結合した、上で定義したようなアルキル基を含む基から選択され、より好ましくは、メトキシ、エトキシ、n‐プロポキシ、iso‐プロポキシ、n‐ブトキシ、t‐ブトキシ、iso‐ブトキシ、ペンチルオキシ、ヘキシルオキシなどから選択される基である。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるシクロアルコキシ基は、酸素原子に直接的に結合した、上で定義したようなシクロアルキル基を含む基から選択され、より好ましくは、シクロプロポキシ、シクロブトキシ、シクロペンチルオキシ、シクロヘキシルオキシ、シクロヘプチルオキシなどから選択される基である。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるアリールオキシ基は、酸素原子に直接的に結合した、上で定義したようなアリール基を含む基から選択され、より好ましくは、フェノキシ、ナフチルオキシ、テトラヒドロナフチルオキシ、ビフェニルオキシなどから選択される基である。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるアラルキル基は、上で定義したようなアルキル基に直接的に結合した、上で定義したようなアリール基を含む基から選択され、より好ましくは、ベンジル、フェネチルなどから選択される基である。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるアラルコキシ基は、酸素原子に直接的に結合した、上で定義したようなアラルキル基を含む基から選択され、より好ましくは、ベンジルオキシ、フェネチルオキシなどから選択される基である。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるヘテロアラルキル基は、アルキル基に直接的に結合した、上で定義したようなヘテロアリール基を含む基から選択され、より好ましくは、ピリジンアルキル、チオフェンアルキル、キノリンアルキルなどから選択される基である。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるアルケノキシ基は、酸素原子に結合した、上で定義したようなアルケニル基を含む基から選択され、より好ましくは、ビニルオキシ、アリルオキシ、ブテノキシ、ペンテノキシ、ヘキセノキシなどから選択される基である。ハロアルキル基は、ペルハロアルキル、より好ましくはペルフルオロC1~C6アルキルフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、フルオロエチル、ジフルオロエチル、トリフルオロエチル、モノ若しくはポリハロ置換のメチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル又はヘキシル基などなどの、1つ以上のハロゲンで適切に置換された、上で定義したようなアルキル基から選択される。ハロアルコキシ基は、酸素原子に直接的に結合した、上で定義したような適切なハロアルキルから選択され、より好ましくは、フルオロメトキシ、クロロメトキシ、フルオロエトキシ、クロロエトキシなどから選択される基である。ペルハロアルコキシ基は、酸素原子に直接的に結合した、上で定義したような適切なペルハロアルキル基から選択され、より好ましくは、トリフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシなどから選択される基である。ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロシクロキシ、ヘテロシクリルアルコキシheterocylylalkoxyは、酸素原子に結合した上で定義したような、それぞれ適切なヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキルheterocylylalkyl基から選択される。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるアシル基は、1~8個の炭素を含む基から選択され、より好ましくは、置換されていてもよいホルミル、アセチル、プロパノイル、ブタノイル、iso‐ブタノイル、ペンタノイル、ヘキサノイル、ヘプタノイル、ベンゾイルなどから選択される。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるアシルオキシ基は、酸素原子に直接的に結合した、上で定義したような適切なアシル基から選択され、より好ましくは、そのような基は、アセチルオキシ、プロピオニルオキシ、ブタノイルオキシ、iso‐ブタノイルオキシ、ベンゾイルオキシなどから選択される。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるアシルアミノ基は、アミノ基に結合した、前に定義したような適切なアシル基から選択され、より好ましくは、そのような基は、置換されていてもよいCH3CONH、C2H5CONH、C3H7CONH、C4H9CONH、C6H5CONHなどから選択される。単独で、又は他の基と組み合わせて使用される単置換アミノ基は、前に定義したようなアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、又はアリールアルキル基から選択される1つの基で置換されたアミノ基を表し、より好ましくは、そのような基は、メチルアミン、エチルアミン、n‐プロピルアミン、n‐ブチルアミン、n‐ペンチルアミンなどから選択される。単独で、又は他の基と組み合わせて使用される二置換アミノ基は、前に定義したようなアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、又はアリールアルキル基から選択される同一又は異なっていてもよい2つの基で置換されたアミノ基を表し、より好ましくは、当該基は、ジメチルアミノ、メチルエチルアミノ、ジエチルアミノ、フェニルメチルアミノなどから選択される。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるアリールアミノ基は、窒素原子由来の遊離原子価結合を有するアミノを介して連結した、上で定義したようなアリール基を表し、より好ましくは、当該基は、フェニルアミノ、ナフチルアミノ、N‐メチルアニリノなどから選択される。単独で、又は上記アルキルなどの他の基と組み合わせて使用されるオキソ又はカルボニル基、例えばアルキルカルボニルは、アシル又はアルカノイルなどの上記アルキル基で置換されたカルボニル基‐C=O‐を意味する。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるカルボン酸基は、‐COOH基を意味し、そしてカルボン酸のエステル及びアミドなどの誘導体を含む。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるエステル基は、COO基を意味し、そしてカルボン酸誘導体を含み、より好ましくは、エステル部分は、任意により置換されていてもよいメトキシカルボニル、エトキシカルボニルなどのアルコキシカルボニル;任意により置換されていてもよいフェノキシカルボニル、ナフチルオキシカルボニルなどのアリールオキシカルボニル基;任意により置換されていてもよいベンジルオキシカルボニル、フェネチルオキシカルボニル、ナフチルメトキシカルボニルなどのアラルコキシカルボニル基;任意により置換されていてもよいヘテロアリールオキシカルボニル、ヘテロアラルコキシカルボニルここで、ヘテロアリール基は上で定義した通りである;任意により置換されていてもよいヘテロシクリルオキシカルボニルここで、ヘテロシクリル基は前に定義した通りであるから選択される。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるアミド基は、アミノカルボニル基を表し、ここで、アミノ基は、単置換若しくは二置換、又は非置換であり、より好ましくは、当該基は、メチルアミド、ジメチルアミド、エチルアミド、ジエチルアミドなどから選択される。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるアミノカルボニル基は、アミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、n‐アルキルアミノカルボニル、N‐アリールアミノカルボニル、N,N‐ジアルキルアミノカルボニル、N‐アルキル‐N‐アリールアミノカルボニル、N‐アルキル‐N‐ヒドロキシアミノカルボニル、及びN‐アルキル‐N‐ヒドロキシアミノカルボニルアルキルから選択することができ、それらのそれぞれは、任意により置換されていてもよい。用語N‐アルキルアミノカルボニル及びN,N‐ジアルキルアミノカルボニルは、それぞれ1つのアルキル基及び2つのアルキル基で置換されている、上で定義したようなアミノカルボニル基を意味する。好ましくは、アミノカルボニル基に結合した上記のような低級アルキル基を有する低級アルキルアミノカルボニルである。用語N‐アリールアミノカルボニル及びN‐アルキル‐N‐アリールアミノカルボニルは、それぞれ1つのアリール基で、又は1つのアルキル基と1つのアリール基で置換されたアミノカルボニル基を意味する。用語アミノカルボニルアルキルは、アミノカルボニル基で置換されたアルキル基を含む。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるヒドロキシアルキル基は、1つ以上のヒドロキシ基で置換された、上で定義したようなアルキル基から選択され、より好ましくは、当該基は、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチル、ヒドロキシペンチル、ヒドロキシヘキシルなどから選択される。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるアミノアルキル基は、単置換又は二置換アミノアルキルなどの、置換されていてもよい上で定義したようなアルキル基に結合したアミノ‐NH2部分を意味する。単独で、又は他の基と組み合わせて本明細書で使用される用語アルキルアミノは、単置換又は二置換アルキルアミノなどの、置換されていてもよいアミノ基に結合した、上で定義したようなアルキル基を意味する。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるアルコキシアルキル基は、上で定義したようなアルキル基に結合した、上で定義したようなアルコキシ基を意味し、より好ましくは、当該基は、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシエチル、エトキシエチルなどから選択することができる。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるアルキルチオ基は、硫黄原子由来の遊離原子価結合を有する二価硫黄原子を介して連結した、上で定義したようなアルキル基を含む直鎖又は分枝若しくは環状の一価置換基を意味し、より好ましくは、当該基は、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ブチルチオ、ペンチルチオなどから、又は任意により置換されていてもよいシクロプロピルチオ、シクロブチルチオ、シクロペンチルチオ、シクロヘキシルチオなどから選択される環状アルキルチオから選択することができる。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるチオアルキル基は、式‐SR’式中、R’は、水素、アルキル又はアリール基を表すの基に結合した、上で定義したようなアルキル基、例えば、任意により置換されていてもよいチオメチル、メチルチオメチル、フェニルチオメチルなどを意味する。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるアルコキシカルボニルアミノ基は、アミノ基に結合した上で定義したような適切なアルコキシカルボニル基、より好ましくは、メトキシカルボニルアミノ、エトキシカルボニルアミノなどから選択される。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるアミノカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニルアミノ、ジアルキルアミノカルボニルアミノ基は、それぞれアミノNH2基、アルキルアミノ基又はジアルキルアミノ基ここで、アルキル基は上で定義した通りであるに結合したカルボニルアミノ‐CONH2基である。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるアミジノ基は、‐C=NH‐NH2基を表し、アルキルアミジノ基は、アミジノ基に結合した上で定義したようなアルキル基を表す。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるアルコキシアミノ基は、アミノ基に結合した上で定義したような適切なアルコキシ基を表す。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるヒドロキシアミノ基は、‐NHOH部分を表し、そして上記のものから選択される適切な基で、任意により置換されていてもよい。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるスルフェニル基又はスルフェニル誘導体は、二価の基、‐SO‐又はRxSOここで、Rxは上記のものから選択される任意により置換されていてもよいアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル基であるを表す。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるスルホニル基又はスルホン誘導体は、アルキルスルホニルなどの他の用語と共に、二価の基‐SO2‐、又はRxSO2ここで、Rxは上で定義した通りであるを表す。より好ましくは、当該基は、上で定義したものから選択される適切なアルキル基がスルホニル基に結合しているアルキルスルホニル、例えば、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニルなど、上で定義したようなアリール基がスルホニル基に結合しているアリールスルホニル、例えば、フェニルスルホニルなどから選択することができる。単独で、又は他の基と組み合わせて使用されるスルホニルオキシ基は、アルキルスルホニルオキシなどの他の用語と共に、二価の基‐SO3‐、又はRxSO3‐ここで、Rxは上で定義した通りであるを表す。より好ましくは、当該基は、上で定義したものから選択される適切なアルキル基がスルホニルオキシ基に結合しているアルキルスルホニル、例えば、メタンスルホニルオキシ、エタンスルホニルオキシ、プロパンスルホニルオキシなど、上で定義したようなアリール基がスルホニル基に結合しているアリールスルホニル、例えば、ベンゼンスルホニルオキシなどから選択することができる。適切な基、及び当該基上の置換基は、本明細書のどこかに記載のものから選択することができる。特に有用な化合物は、以下:Z‐tert‐ブチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐tert‐ブチル‐4‐6‐4‐3‐2‐エトキシ‐2‐オキソエチル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐5‐4‐6‐1‐5‐エチルピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデン‐3メチルスルホニルチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐エチル‐4‐5‐メチル‐6‐3‐3‐メチル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐5‐3‐5‐メチル‐6‐1‐メチルスルホニルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐アセチルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐4‐6‐1‐3‐iso‐プロピル‐1,2,4‐オキサジアゾール‐5‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐tert‐ブチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチル‐2‐メトキシフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐tert‐ブチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐5‐4‐6‐1‐3‐iso‐プロピル‐1,2,4‐オキサジアゾール‐5‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐メチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐tert‐ブチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐ベンジル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐エチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐iso‐ブチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐iso‐プロピル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐5‐4‐5‐メチル‐6‐1‐ピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐tert‐ブチル2‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシメチルピロリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐tert‐ブチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐エチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐メチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐iso‐ブチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐tert‐ブチル2‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシメチルピロリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐tert‐ブチル‐4‐6‐4‐3‐メチルスルホニル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐5‐3‐6‐1‐3‐イソプロピル‐1,2,4‐オキサジアゾール‐5‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐5‐エチルピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐ベンジルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐5‐メチル‐6‐1‐ピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐ベンジル‐4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐ベンジル‐4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐tert‐ブチル4‐6‐4‐3‐エチル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐メチル4‐6‐3‐3‐イソプロピル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐イソブチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐イソブチル‐4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐メチル‐4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐イソブチル‐4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐5‐4‐6‐1‐ベンジルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐4‐6‐1‐ベンジルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐ベンジルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐tert‐ブチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチル‐2‐メトキシフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐5‐4‐6‐1‐5‐エチルピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐ピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐4‐6‐1‐ピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐tert‐ブチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソ‐3‐2‐オキソプロピルチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐tert‐ブチル‐4‐6‐3‐3‐2‐エトキシ‐2‐オキソエチル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐tert‐ブチル‐4‐6‐4‐2,4‐ジオキソ‐3‐2‐オキソプロピルチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐5‐3‐6‐1‐5‐クロロピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐5‐ブロモピリジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン3R,4S‐tert‐ブチル4‐6‐3‐Z‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシ‐3‐フルオロピペリジン‐1‐カルボキシレート;Zベンジル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐エチル‐4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐エチル‐4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐イソブチル‐4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐イソブチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐5‐3‐6‐1‐5‐エチルピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐イオン;Z‐6‐4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐イルニコチノニトリル;Z‐tert‐ブチル‐4‐6‐3‐3‐ベンジル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐tert‐ブチル‐4‐6‐3‐3‐アリル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレートZ‐tert‐ブチル‐4‐6‐3‐3‐2‐ブロモエチル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐tert‐ブチル‐4‐6‐3‐3‐エチル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート;Z‐3‐エチル‐5‐3‐6‐1‐5‐エチルピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐5‐エチルピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデン‐3‐2‐オキソプロピルチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐イソプロピルスルホニルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐アセチルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐4‐6‐1‐アセチルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐3‐イソプロピル‐1,2,4‐オキサジアゾール‐5‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐3‐イソプロピル‐1,2,4‐オキサジアゾール‐5‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐エチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデン‐3‐メチルチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐3‐イソプロピル‐1,2,4‐オキサジアゾール‐5‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐エチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデン‐3‐2‐オキソプロピルチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐3‐イソプロピル‐5‐3‐6‐1‐3‐イソプロピル‐1,2,4‐オキサジアゾール‐5‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐6‐4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐イルニコチノニトリル;Z‐5‐3‐6‐1‐メチルスルホニルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐5‐クロロピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐4‐6‐1‐5‐クロロピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐3‐メチルスルホニル‐5‐4‐6‐1‐メチルスルホニルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐4‐6‐1‐5‐ブロモピリジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン;Z‐5‐3‐6‐1‐5‐ブロモピリジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオンから選択されてもよい。本発明の新規化合物は、以下の節に記載の反応及び技術を、必要な場合には、当業者に公知の他の適切な方法と一緒に使用して調製してもよい。反応は、使用する試薬及び材料に適切であり、そしてもたらされる変換に適した溶媒中で行われる。示した合成ステップの種類及び順序を、本発明の化合物の形成を最適化する目的で変更してもよいこと、そしてまた、最適化するために、及び本発明の化合物を調製するために必要であるなら、特定のステップを、修正し、変更し、分かりきったステップを付加又は削除することができることが、当業者によって理解される。そのような分かりきった変更も、本発明の一部であるとみなされるべきである。スキーム:一般式Iの化合物式中、R1、R2、R3、X、Het及びnは、前に定義した通りであるは、下記のスキームに従って調製することができる。一般式Iの化合物を合成するための方法は、以下のステップ:i.一般式IIの化合物式中、R2は前に定義した通りであると、一般式IIIの化合物式中、すべての記号は前に定義した通りであるとを反応して、一般式IVの化合物を取得し;ii.一般式IVの化合物式中、すべての記号は前に定義した通りであると、Vとを反応して、一般式VIの化合物を取得し;iii.一般式VIの化合物式中、すべての記号は前に定義した通りであると、一般式VII式中、すべての記号は前に定義した通りであるとを反応して、一般式Iaの化合物を取得し;iv.一般式Iaの化合物式中、すべての記号は前に定義した通りであると、R1‐L式中、Lはハロゲン、メシラート、トシラート、トリフラートなどの適切な脱離基を表すとを反応して、一般式Iの化合物を取得することを含む。方法1:式IVの化合物は、適切な条件下、式IIの化合物と式IIIの化合物とを反応することにより調製してもよく、式VIの化合物は、適切な条件下、式IVの化合物と式Vの化合物とを反応することにより調製してもよく、そして式Iの化合物は、適切な条件下、式Iaの化合物とR1‐Lとを反応することにより調製してもよい。反応は、アセトン、テトラヒドロフラン、ジメチルスルホキシド、ジオキサン、アセトニトリル、ジメチルホルムアミド、ジメトキシエタン、ベンゼン、トルエン、石油エーテル、ヘプタン、ヘキサン、2‐ブタノン、キシレン、アルコール、例えば、メタノール、エタノール、プロパノール、ブタノール、iso‐ブタノール、tert‐ブタノール、ペンタノールなど、又はそれらの混合物などの溶媒の存在下で実施してもよい。K2CO3、Na2CO3、CsCO3などのアルカリ金属炭酸塩、又はNaOH、KOHなどのアルカリ金属水酸化物、又はtert‐BuOK、tert‐BuONaなどのアルカリ金属アルコキシドなどの塩基を、本反応中で使用してもよい。使用する溶媒がプロトン性でないか、又はカルボニル基を含むなら、NaH、KHなどのアルカリ金属水素化物を使用することができる。反応は、0°C~使用する溶媒複数の還流温度までの範囲の温度で実施してもよく、反応時間は、1~48時間の範囲でもよい。方法2:式Iaの化合物は、式IVの化合物と式VIIの化合物との間のクネーフェナーゲル縮合によって調製されてもよい。反応は、ピペリジンと安息香酸の存在下で実施してもよい。反応は、トルエン、ベンゼンなど、又はそれらの混合物などの溶媒の存在下で実施してもよい。反応は、使用する溶媒複数の還流温度で実施してもよく、そして反応時間は、5~48時間の範囲でもよい。以下の実施例では、本発明による式Ia及びIの化合物の調製方法をさらに説明するが、例示のためにのみ提供する。そのような開示は、本発明の範囲を全く制限するものではないことを理解すべきである。実施例中に示した1HNMRスペクトルデータ下記参照は、400MHz分光計BrukerAVANCE‐400を使用して記録され、そしてδスケールで報告される。そうでないことを言及しない限り、NMRに使用した溶媒は、CDCl3である。化合物を命名する場合、IUPACシステムに従った。実施例1Z‐tert‐ブチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレートステップI:tert‐ブチル4‐6‐クロロ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレートの調製カリウムtert‐ブトキシド3.4g、0.0306モルを、0°Cで、tert‐ブチル4‐ヒドロキシピペリジン‐1‐カルボキシレート6.8g、0.0368モルと4,6‐ジクロロ‐5‐メチルピリミジン5.0g、0.0368モルの無水THFの溶液に添加し、そして反応混合物を、30°Cで15~20時間撹拌した。反応混合物を氷冷水中に注ぎ、そして酢酸エチルで抽出した。有機抽出物を、水とブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、そして減圧下で蒸発させて、灰白色固体生成物5.1gを得た。ステップII:tert‐ブチル4‐6‐4‐ホルミルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレートt‐ブチル4‐6‐クロロ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート2.0g、0.00610モルと4‐ヒドロキシベンズアルデヒド1.34g、0.00610モルのジメチルホルムアミドの溶液50mlに、炭酸セシウム4g、0.0122モルを添加し、そして反応混合物を、70°Cで24時間撹拌した。その後、反応混合物を冷却し、氷冷水中に注ぎ、そして酢酸エチルで抽出した。有機抽出物を、水及びブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、そして減圧下で蒸発させて、粗生成物を得た。このようにして得た粗生成物を、15~20酢酸エチル/ヘキサンを使用してカラムクロマトグラフィーを介して精製して、オイルとして生成物1gを得た。ステップIII:Z‐tert‐ブチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレートtert‐ブチル4‐6‐4‐ホルミルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート950mg、0.002298、チアゾリジン‐2,4‐ジオン241mg、0.00206モル、及び安息香酸0.0364mg、0.000298モルのトルエンの溶液30mlに、ピペリジン0.033ml、0.00344モルを添加し、そして反応混合物を、ディーンスターク装置を使用して7時間還流した。その後、反応混合物を30°Cに冷却し、そして固体生成物を濾過し、氷冷トルエンで洗浄し、そして乾燥し、白色固体生成物700mgを得た。実施例2Z‐tert‐ブチル4‐6‐4‐3‐2‐エトキシ‐2‐オキソエチル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレートtert‐ブチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート250mg、0.0004882モルのジメチルホルムアミドの溶液10mlに、0°Cで、ナトリウムヒドリド50、23.4mg、0.0004882モルを添加し、そして反応混合物を30°Cで1時間撹拌し、そしてその後、0°Cで、ブロモ酢酸エチル0.08ml、0.000733モルを添加し、その後、反応混合物を30°Cで3時間撹拌した。その後、反応混合物を氷冷水中に注ぎ、そして酢酸エチルで抽出した。有機抽出物を水及びブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、そして減圧下で蒸発させて、粗生成物を得た。その後、粗生成物を、18酢酸エチル/ヘキサンを溶出剤として使用して、カラムクロマトグラフィーを介して精製して、白色固体として生成物160mgを得た。実施例3Z‐5‐4‐6‐1‐5‐エチルピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデン‐3‐メチルスルホニルチアゾリジン‐2,4‐ジオン‐5‐4‐6‐1‐5‐エチルピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン145mg、0.0002799モルのジクロロメタンの氷冷溶液5mlに、トリエチルアミン0.05ml、0.000335モルを添加し、続いてメタンスルホニルクロリド0.03ml、0.0004198モルを添加し、そして30°C未満で3時間撹拌した。反応混合物を、クロロメタン20mlで希釈し、水で洗浄し、塩化カルシウムで乾燥し、そして減圧下で、ロータリーエバポレーターで蒸発させて、粗生成物を得た。その後、粗生成物を、30酢酸エチル/ヘキサンを溶出剤として使用して、カラムクロマトグラフィーを使用して精製して、黄色固体として生成物17mgを得た。実施例4Z‐エチル‐4‐5‐メチル‐6‐3‐3‐メチル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレートZ‐エチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート300mg、0.0006198モルのジメチルアセトアミドの溶液10mlに、0°Cで、K2CO3171mg、0.001239モルを添加し、続いてメチルヨージド0.060ml、0.0009297モルを添加し、そして反応混合物を、27°Cで30分間撹拌した。その後、反応混合物を氷冷水中に注ぎ、そして酢酸エチルで抽出した。有機相を水及びブラインで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、そしてロータリーエバポレーターで蒸発させて、黄色固体として生成物300mgを得た。実施例5Z‐5‐3‐5‐メチル‐6‐1‐メチルスルホニルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオンステップ1:Z‐5‐3‐5‐メチル‐6‐ピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオンのトリフルオロ酢酸塩Z‐tert‐ブチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート500mgのジクロロメタンの溶液に、トリフルオロ酢酸2mlを添加し、そして反応混合物を、30°Cで6時間撹拌した。その後、反応混合物を減圧下で濃縮して、濃厚な液として粗生成物を得、そして生成物を次のステップの合成で使用した。ステップ2:Z‐5‐3‐5‐メチル‐6‐1‐メチルスルホニルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオンZ‐5‐3‐5‐メチル‐6‐ピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオンのトリフルオロ酢酸塩524mg、0.000974モルのジクロロメタンの溶液20mlに、0°Cで、トリエチルアミン1.35ml、0.00974モルを添加し、続いてメタンスルホニルクロリド0.150ml、0.001461モルを添加し、そして反応混合物を30°Cで2時間撹拌した。その後、反応混合物を、ジクロロメタンで希釈し、そして水で洗浄し、塩化カルシウムで乾燥し、そして減圧下で蒸発させて、粗生成物を得た。その後、粗生成物を、1メタノール/クロロホルムを溶出剤として使用して、カラムクロマトグラフィーにより精製して、白色固体として生成物300mgを得た。実施例6Z‐5‐3‐6‐1‐アセチルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例5のステップ1で調製したZ‐5‐3‐5‐メチル‐6‐ピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオンのトリフルオロ酢酸塩524mg、0.000974モルのジクロロメタンの溶液20mlに、0°Cで、トリエチルアミン1.35ml、0.00974モルを添加し、続いてアセチルクロリド0.104ml、0.001461モルを添加し、そして反応混合物を30°Cで5時間撹拌した。その後、反応混合物をジクロロメタンで希釈し、水で洗浄し、塩化カルシウムで乾燥し、そして減圧下で蒸発させて、粗生成物を得た。粗生成物をその後、1.5メタノール/クロロホルムを溶出剤として使用して、カラムクロマトグラフィーによって精製して、黄色固体として生成物300mgを得た。以下の化合物を、同様に当業者の範囲内である反応物質、反応条件、及び試薬量などについての適切なバリエーションと共に、上の実施例に記載したいずれかと同様の方法、又は当該方法の適切な組み合わせにより調製する。実施例7Z‐5‐4‐6‐1‐3‐iso‐プロピル‐1,2,4‐オキサジアゾール‐5‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例8Z‐tert‐ブチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチル‐2‐メトキシフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例9Z‐tert‐ブチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例10Z‐5‐4‐6‐1‐3‐iso‐プロピル‐1,2,4‐オキサジアゾール‐5‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例11Z‐メチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例12Z‐tert‐ブチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例13Z‐ベンジル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例14Z‐エチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例15Z‐iso‐ブチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例16Z‐iso‐プロピル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例17Z‐5‐4‐5‐メチル‐6‐1‐ピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例18Z‐tert‐ブチル2‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシメチルピロリジン‐1‐カルボキシレート実施例19Z‐tert‐ブチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例20Z‐エチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例21Z‐メチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例22Z‐iso‐ブチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例23Z‐tert‐ブチル2‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシメチルピロリジン‐1‐カルボキシレート実施例24Z‐tert‐ブチル4‐6‐4‐3‐メチルスルホニル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例25Z‐5‐3‐6‐1‐3‐イソプロピル‐1,2,4‐オキサジアゾール‐5‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例26Z‐5‐3‐6‐1‐5‐エチルピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例27Z‐5‐3‐6‐1‐ベンジルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例28Z‐5‐3‐5‐メチル‐6‐1‐ピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例29Z‐ベンジル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例30Z‐ベンジル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例31Z‐tert‐ブチル4‐6‐4‐3‐エチル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例32Z‐メチル4‐6‐3‐3‐イソプロピル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例33Z‐イソブチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例34Z‐イソブチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例35Z‐メチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例36Z‐メチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例37Z‐5‐4‐6‐1‐ベンジルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例38Z‐5‐4‐6‐1‐ベンジルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例39Z‐5‐3‐6‐1‐ベンジルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例40Z‐tert‐ブチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチル‐2‐メトキシフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例41Z‐5‐4‐6‐1‐5‐エチルピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例42Z‐5‐3‐6‐1‐ピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例43Z‐5‐4‐6‐1‐ピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例44Z‐tert‐ブチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソ‐3‐2‐オキソプロピルチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例45Z‐tert‐ブチル4‐6‐3‐3‐2‐エトキシ‐2‐オキソエチル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例46Z‐tert‐ブチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソ‐3‐2‐オキソプロピルチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例47Z‐5‐3‐6‐1‐5‐クロロピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例48Z‐5‐3‐6‐1‐5‐ブロモピリジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例493R,4S‐tert‐ブチル4‐6‐3‐Z‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシ‐3‐フルオロピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例50Zベンジル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例51Z‐エチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例52Z‐エチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例53CZ‐イソブチル4‐6‐4‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例54Z‐イソブチル4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例55Z‐5‐3‐6‐1‐5‐エチルピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐イオン実施例56Z‐6‐4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐イルニコチノニトリル実施例57Z‐tert‐ブチル4‐6‐3‐3‐ベンジル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例58Z‐tert‐ブチル4‐6‐3‐3‐アリル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例59Z‐tert‐ブチル4‐6‐3‐3‐2‐ブロモエチル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例60Z‐tert‐ブチル‐4‐6‐3‐3‐エチル‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐カルボキシレート実施例61Z‐3‐エチル‐5‐3‐6‐1‐5‐エチルピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例62Z‐5‐3‐6‐1‐5‐エチルピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデン‐3‐2‐オキソプロピルチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例63Z‐5‐3‐6‐1‐イソプロピルスルホニルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例64Z‐5‐3‐6‐1‐アセチルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例65Z‐5‐4‐6‐1‐アセチルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例66Z‐5‐3‐6‐1‐3‐イソプロピル‐1,2,4‐オキサジアゾール‐5‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例67Z‐5‐3‐6‐1‐3‐イソプロピル‐1,2,4‐オキサジアゾール‐5‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐エチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデン‐3‐メチルチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例68Z‐5‐3‐6‐1‐3‐イソプロピル‐1,2,4‐オキサジアゾール‐5‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐エチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデン‐3‐2‐オキソプロピルチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例69Z‐3‐イソプロピル‐5‐3‐6‐1‐3‐イソプロピル‐1,2,4‐オキサジアゾール‐5‐イルピペリジン‐4‐イルオキシ‐5‐メチルピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例70Z‐6‐4‐6‐3‐2,4‐ジオキソチアゾリジン‐5‐イリデンメチルフェノキシピリミジン‐4‐イルオキシピペリジン‐1‐イルニコチノニトリル実施例71Z‐5‐3‐6‐1‐メチルスルホニルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例72Z‐5‐3‐6‐1‐5‐クロロピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例73Z‐5‐4‐6‐1‐5‐クロロピリミジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例74Z‐3‐メチルスルホニル‐5‐4‐6‐1‐メチルスルホニルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例75Z‐5‐4‐6‐1‐5‐ブロモピリジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン実施例76D232‐TBR‐010Z‐5‐3‐6‐1‐5‐ブロモピリジン‐2‐イルピペリジン‐4‐イルオキシピリミジン‐4‐イルオキシベンジリデンチアゾリジン‐2,4‐ジオン本発明の新規化合物は、周知の技術及び方法、並びに濃度で適切な賦形剤と組み合わせることによって、適切な医薬的に許容される組成物に製剤化することができる。式Iの化合物、又はそれらを含む医薬組成物は、ヒト及びその他の温血動物に適したGPR‐119受容体のリガンドとして有用であり、そして経口、局所、又は非経口投与により投与することができる。医薬組成物及びその単位剤形中の活性成分、すなわち本発明による式Iの化合物の量は、特定の適用方法、特定の化合物の有効性、及び所望する濃度などのいくつかの因子に依拠して広範に変動又は調節することができる。生物学的活性:本発明の化合物の生物学的活性を、本明細書で言及する以下のインビトロ及びインビボモデルで試験した。cAMPアッセイ:組み換えヒトGPR119受容体を発現する安定な細胞系を確立し、そして市販のサイクリックAMPcAMPキットを使用して、cAMPの細胞内レベルに基づいて本発明の化合物の有効性を調べるために使用した。本発明の化合物は、cAMPレベルについて濃度依存性増加をもたらし、そしてデータを表1及び表2に示す。インビボでの有効性の研究:C57/BL6マウスにおける経口グルコール負荷試験OGTT:本実験のために、6~8週齢のC57/BL6マウスを使用する。動物を常時血清グルコースレベルに基づいて群分けし、そして一晩OGTTの前日絶食を維持した。実験日に、それぞれの動物は、経口で投与される溶媒vehicle/試験化合物30mg/kgの単回投与を受け、投与30分後、動物を基礎グルコースレベルの評価のために採血し、そして同時に、グルコース負荷3g/kgを経口で投与する。グルコース負荷投与後20、40、60及び120分に相当する時点で、血液を採取する。グルコースレベルを測定するために血清を分離し、そしてグルコースに関する曲線下面積の変化を計算し、AUCの減少として表3に示す。db/dbマウスにおける経口グルコール負荷試験OGTT:本試験のために、5~7週齢のdb/dbマウスを使用する。動物の絶食を維持し、そして空腹時血清グルコースレベルに基づいて群分けし、そして群分け後、OGTTを実施した。それぞれの動物は、経口で投与される溶媒/試験化合物50mg/kgの単回投与を受け、投与30分後、動物を基礎グルコースレベルの評価のために採血し、そして同時に、グルコース負荷2g/kgを経口で投与する。グルコース負荷投与後30、60及び120分に相当する時点で、血液を採取する。グルコースレベルを測定するために血清を分離し、そしてグルコースに関する曲線下面積の変化及びグルコースエクスカーションを、グルコース負荷を伴う溶媒対照対グルコース負荷を伴わない水対照群から計算し、そしてグルコースエクスカーション対溶媒対照を計算したAUCの減少として表4に示す。従って、本発明の化合物は、GPR‐119受容体に対して選択的であり、摂餌量を減らす潜在能力を示し、そしてそれにより、肥満を調節し/低減するのを助ける潜在能力を有する。さらに、それらは、様々な程度の潜在的なグルコース低下作用を有する。従って、これらの化合物は、糖尿病及び/又は肥満の将来性のある処置として有用である可能性がある。本発明の新規化合物Iは、周知の技術及び方法、並びに濃度で適切な賦形剤と組み合わせることによって、適切な医薬的に許容される組成物に製剤化することができる。式Iの化合物又はそれらを含む医薬組成物は、ヒト及びその他の温血動物に適しており、そして脂質異常症、肥満などに関係する様々な疾患状態の処置のために、経口、局所、又は非経口投与により投与することができる。医薬組成物は、従来の技術を使用することにより提供される。好ましくは、組成物は、活性成分、すなわち、本発明による式Iの化合物の有効量を含む単位剤形である。医薬組成物及びその単位剤形中の活性成分、すなわち、本発明による式Iの化合物の量は、特定の適用方法、特定の化合物の有効性、及び所望する濃度に依拠して広範に変動又は調節することができる。一般的に、活性成分の量は、組成物の0.5重量~90重量の間で変動する。"