式I、II、III、又はIVの化合物:からのインダゾリル、ベンゾチアゾリル、又はイソベンゾチアゾリル基であり;Xは、O又はSであり;R1は、H、F、Cl、Br、I、OH、CN、ニトロ、NH2、1~4個の炭素原子を有するアルキル、1~4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルキル、3~7個の炭素原子を有するシクロアルキル、4~7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、3~7個の炭素原子を有するシクロアルコキシ、4~7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルコキシ、1~4個の炭素原子を有するアルキルチオ、1~4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルコキシ、1~4個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2~4個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、1~4個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立して1~4個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、Ar又はHetであり;R2は、H、1~4個の炭素原子を有するアルキル、3~7個の炭素原子を有するシクロアルキル、又は4~7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり;R3は、H、F、Cl、Br、I、OH、CN、ニトロ、NH2、1~4個の炭素原子を有するアルキル、1~4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルキル、3~7個の炭素原子を有するシクロアルキル、4~7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、3~7個の炭素原子を有するシクロアルコキシ、4~7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルコキシ、1~4個の炭素原子を有するアルキルチオ、1~4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルコキシ、1~4個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2~4個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、1~4個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立して1~4個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、Ar又はHetであり;R4は、H、F、Cl、Br、I、OH、CN、ニトロ、NH2、1~4個の炭素原子を有するアルキル、1~4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルキル、3~7個の炭素原子を有するシクロアルキル、4~7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、3~7個の炭素原子を有するシクロアルコキシ、4~7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルコキシ、1~4個の炭素原子を有するアルキルチオ、1~4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルコキシ、1~4個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2~4個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、1~4個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立して1~4個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、Ar又はHetであり;R5は、H、F、Cl、Br、I、OH、CN、ニトロ、NH2、1~4個の炭素原子を有するアルキル、1~4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルキル、3~7個の炭素原子を有するシクロアルキル、4~7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、3~7個の炭素原子を有するシクロアルコキシ、4~7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルコキシ、1~4個の炭素原子を有するアルキルチオ、1~4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルコキシ、1~4個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2~4個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、1~4個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が独立して1~4個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、Ar又はHetであり;Arは、6~10個の炭素原子を有するアリール基であり、これは未置換であるか、又は1~8個のC原子を有するアルキル、1~8個のC原子を有するアルコキシ、ハロゲン、アルキル部分が各々1~8個のC原子を有するジアルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、1~8個のC原子を有するハロゲン化されたアルキル、1~8個のC原子を有するハロゲン化されたアルコキシ、1~8個のC原子を有するヒドロキシアルキル、2~8個のC原子を有するヒドロキシアルコキシ、3~8個のC原子を有するアルケニルオキシ、1~8個のC原子を有するアルキルチオ、1~8個のC原子を有するアルキルスルフィニル、1~8個のC原子を有するアルキルスルホニル、1~8個のC原子を有するモノアルキルアミノ、シクロアルキル基は3~7個のC原子を有し且つ任意に置換されているシクロアルキルアミノ、アリール部分が6~10個の炭素原子を有し且つ任意に置換されているアリールオキシ、アリール部分が6~10個の炭素原子を有し且つ任意に置換されているアリールチオ、シクロアルキル基が3~7個のC原子を有し且つ任意に置換されているシクロアルキルオキシ、スルホ、スルホニルアミノ、アシルアミド、アシルオキシもしくはそれらの組合せにより1又は複数回置換されており;並びにHetは、ヘテロ環式基であり、これは完全に飽和、部分的に飽和又は完全に不飽和であり、少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5~10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又はハロゲン、6~10個の炭素原子を有し及び任意に置換されたアリール、1~8個のC原子を有するアルキル、1~8個のC原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、1~8個のC原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基は1~8個のC原子を有するジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより1又は複数回置換されている;又は医薬として許容できるそれらの塩であり、ここで該化合物が式Iである場合、基Aのインダゾリル基は、その3、4又は7位を介して結合され、基Aのベンゾチアゾリル基は、その4又は7位を介して結合され、もしくは基Aのイソベンゾチアゾリル基は、その3、4、又は7位を介して結合している化合物。前記化合物が、式Ia、Ib、Ie、If、Ii、Ij、Ik、又はIoである、請求項1に記載の化合物:前記化合物が、式IIaからIIo:である、請求項1に記載の化合物。前記化合物が、式IIIaからIIIo:である、請求項1に記載の化合物。前記化合物が、式IVaからIVo:である、請求項1に記載の化合物。式IからIV:からのインダゾリル又はベンゾチアゾリルであり;R1は、H、F、Cl、Br、I、OH、CN、ニトロ、NH2、1~4個の炭素原子を有するアルキル、1~4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルキル、3~7個の炭素原子を有するシクロアルキル、4~7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、3~7個の炭素原子を有するシクロアルコキシ、1~4個の炭素原子を有するアルキルチオ、1~4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルコキシ、1~4個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2~4個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、1~4個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基は独立して1~4個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、Ar又はHetであり;R2は、H、1~4個の炭素原子を有するアルキル、3~7個の炭素原子を有するシクロアルキル、又は4~7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルであり;R3は、H、F、Cl、Br、I、OH、CN、ニトロ、NH2、1~4個の炭素原子を有するアルキル、1~4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルキル、3~7個の炭素原子を有するシクロアルキル、4~7個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、3~7個の炭素原子を有するシクロアルコキシ、1~4個の炭素原子を有するアルキルチオ、1~4個の炭素原子を有するフッ素化されたアルコキシ、1~4個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2~4個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、1~4個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基は独立して1~4個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、Ar又はHetであり;Arは、6~10個の炭素原子を有するアリール基であり、これは未置換であるか、又は1~8個のC原子を有するアルキル、1~8個のC原子を有するアルコキシ、ハロゲン、アルキル部分が各々1~8個のC原子を有するジアルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、1~8個のC原子を有するハロゲン化されたアルキル、1~8個のC原子を有するハロゲン化されたアルコキシ、1~8個のC原子を有するヒドロキシアルキル、2~8個のC原子を有するヒドロキシアルコキシ、3~8個のC原子を有するアルケニルオキシ、1~8個のC原子を有するアルキルチオ、1~8個のC原子を有するアルキルスルフィニル、1~8個のC原子を有するアルキルスルホニル、1~8個のC原子を有するモノアルキルアミノ、シクロアルキル基は3~7個のC原子を有し且つ任意に置換されているシクロアルキルアミノ、アリール部分が6~10個の炭素原子を有し且つ任意に置換されているアリールオキシ、アリール部分が6~10個の炭素原子を有し且つ任意に置換されているアリールチオ、シクロアルキル基が3~7個のC原子を有し且つ任意に置換されているシクロアルキルオキシ、スルホ、スルホニルアミノ、アシルアミド、アシルオキシもしくはそれらの組合せにより1又は複数回置換されており;並びにHetは、ヘテロ環式基であり、これは完全に飽和、部分的に飽和又は完全に不飽和であり、少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である5~10個の環原子を有し、これは未置換であるか、又はハロゲン、6~10個の炭素原子を有し且つ任意に置換されたアリール、1~8個のC原子を有するアルキル、1~8個のC原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、1~8個のC原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基は1~8個のC原子を有するジアルキルアミノ、もしくはそれらの組合せにより1又は複数回置換されているの化合物;又はそれらの医薬として許容できる塩。前記化合物が、式Ia、Ib、Ie、If又はIi:である、請求項6に記載の化合物。前記化合物が、式IIaからIIi:である、請求項6に記載の化合物。前記化合物が、式IIIaからIIIi:である、請求項6に記載の化合物。前記化合物が、式IVaからIVi:である、請求項6に記載の化合物。R1は、H、F、Cl、Br、2チオフェニル、3チオフェニル、3フリル、又はフェニルである、請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物。R2は、H、メチル、2チオフェニル、3チオフェニル、3フリル、又はフェニルである、請求項1~11のいずれか1項に記載の化合物。R3は、H、F、Cl、Br、2チオフェニル、3チオフェニル、3フリル、又はフェニルである、請求項1~12のいずれか1項に記載の化合物。R1は、H、F、Cl、Br、メチル、メトキシ、又はアミノである、請求項1~13のいずれか1項に記載の化合物。R2は、H又はメチルである、請求項1~14のいずれか1項に記載の化合物。R3は、H、F、Cl、Br、メチル、メトキシ、又はアミノである、請求項1~15のいずれか1項に記載の化合物。R4は、H、F、Cl、Br、2チオフェニル、3チオフェニル、3フリル、フェニル、又はメトキシである、請求項1~5のいずれか1項に記載の化合物。R5は、Hである、請求項1~5及び17のいずれか1項に記載の化合物。R1は、H、F、Cl、Br、2チオフェニル、3チオフェニル、3フリル、又はフェニルであり、R2は、H、メチル、2チオフェニル、3チオフェニル、3フリル、又はフェニルであり、そしてR3は、H、F、Cl、Br、2チオフェニル、3チオフェニル、3フリル、又はフェニルである、請求項17に記載の化合物。R1は、H、F、Cl、Br、2チオフェニル、3チオフェニル、3フリル、又はフェニルであり、R2は、H、メチル、2チオフェニル、3チオフェニル、3フリル、又はフェニルであり、そしてR3は、H、F、Cl、Br、2チオフェニル、3チオフェニル、3フリル、又はフェニルである、請求項18に記載の化合物。前記化合物が、下記から選択される、請求項1記載の化合物:N1アザビシクロ222オクタ3イルベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イルベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロクロリド、N1アザビシクロ222オクタ3イルベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イルベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロクロリド、N1Hインダゾール3カルボキシアミド、N1Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロクロリド、N1アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロクロリド、N1アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロクロリド、1メチル1Hインダゾール3カルボキシアミドN1アザビシクロ222オクタ3イル、1メチル1Hインダゾール3カルボキシアミドN1アザビシクロ222オクタ3イル、1メチル1Hインダゾール3カルボキシアミドN1アザビシクロ222オクタ3イル、N1アザビシクロ222オクタ3イル5ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル5ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル51Hインダゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル51Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル51Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル51Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル51Hインダゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル51Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル51Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル5ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル5メトキシベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル51Hインダゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル51Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル51Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル51Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル51Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル6シクロプロピルベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル6メトキシベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル6フェニルベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル6フェニルベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル61Hインダゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル61Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル61Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル61Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル61Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル6シクロプロピルベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル6メトキシベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル6フェニルベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル61Hインダゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル61Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル61Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル61Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル61Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート、N1アザビシクロ222オクタ3イル7メトキシベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル7メトキシベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イルNアミン、N1アザビシクロ222オクタ3イルNアミン、N1アザビシクロ222オクタ3イルベンゾチアゾール4カルボキシアミドジヒドロクロリド、N1アザビシクロ222オクタ3イルベンゾチアゾール4カルボキシアミドジヒドロクロリド、N1アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール4カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール4カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イルカルボキシアミド、NNアミン、N1アザビシクロ222オクタ3イルベンゾチアゾール7カルボキシアミドヒドロクロリド、N1アザビシクロ222オクタ3イルベンゾチアゾール7カルボキシアミドヒドロクロリド、N1アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール7カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール7カルボキシアミドヒドロクロリド、N1アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール7カルボキシアミド、N1アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール7カルボキシアミドヒドロクロリド、ベンゾチアゾール4カルボキシアミドN1アザビシクロ222オクタ3イル、ベンゾチアゾール4カルボキシアミドN1アザビシクロ222オクタ3イル、ベンゾチアゾール4カルボキシアミドN1アザビシクロ222オクタ3イル、1アザビシクロ222オクタ3イルカルボキシアミドN1Hインダゾール3イル、1アザビシクロ222オクタ3イルカルボキシアミドN1Hインダゾール3イル、1アザビシクロ222オクタ3イルカルボキシアミドN1Hインダゾール3イル、1アザビシクロ222オクタ3イルカルボキシアミドN1Hインダゾール4イル、1アザビシクロ222オクタ3イルカルボキシアミドN1Hインダゾール4イル、1アザビシクロ222オクタ3イルカルボキシアミドN1Hインダゾール7イル、1アザビシクロ222オクタ3イルカルボキシアミドN1Hインダゾール7イル、1アザビシクロ222オクタ3イルカルボキシアミドN1Hインダゾール7イル、1アザビシクロ222オクタ3イルカルボキシアミドベンゾチアゾール4イル、1アザビシクロ222オクタ3イルカルボキシアミドベンゾチアゾール4イル、1アザビシクロ222オクタ3イルカルボキシアミドベンゾチアゾール4イル、1アザビシクロ222オクタ3イルカルボキシアミドベンゾチアゾール7イル、1アザビシクロ222オクタ3イルカルボキシアミドベンゾチアゾール7イル、1アザビシクロ222オクタ3イルカルボキシアミドベンゾチアゾール7イル、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、アミン、及びそれらの生理的塩。請求項1~21のいずれか1項に記載の化合物及び医薬として許容できる担体を含有する、医薬組成物。哺乳類のα7ニコチン受容体を選択的に活性化/刺激する方法であり、ここでこのような活性化/刺激は、治療作用を有し、これはそれを必要とする動物へ、請求項1~21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、方法。患者へ、請求項1~21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、精神病疾患、コリン作用性システムの機能障害が関連する神経変性疾患、並びに記憶及び/又は認知障害の状態に罹患した患者を治療する方法。患者へ、請求項1~21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、痴呆及びその他の記憶喪失を伴う状態に罹患した患者を治療する方法。患者へ請求項1~21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、加齢に起因した軽度の認知障害、アルツハイマー病、精神分裂病、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルトヤコブ病、鬱病、加齢、頭部外傷、卒中、CNS低酸素症、大脳老化、又は多発脳梗塞性痴呆による、記憶障害に罹患した患者を治療する方法。アミロイドβペプチドのnAChRへの結合を阻害するために、患者へ、請求項1~21のいずれか1項記載の化合物を治療有効量投与することを含む、アルツハイマー病患者において痴呆を治療及び/又は予防する方法。患者へ、請求項1~21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、アルコール禁断症状のための患者の治療又は抗中毒療法中の患者の治療の方法。患者へ、請求項1~21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、卒中及び虚血に関連した損傷並びにグルタミン酸が誘導した興奮毒性に対する神経保護を提供するために患者を治療する方法。患者へ、請求項1~21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、ニコチン中毒、疼痛、時差ぼけ、肥満及び/もしくは糖尿病に罹患した患者を治療する方法、又は患者において禁煙を誘導する方法。患者へ、請求項1~21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、軽度の認知障害、血管性痴呆、年齢が関連した認知減退、広く切開した心臓手術、心停止、全身麻酔、麻酔薬への曝露による記憶欠落、睡眠剥奪が誘導した認知障害、慢性疲労症候群、ナルコレプシー、AIDSに関連した痴呆、てんかんに関連した認知障害、ダウン症、アルコール中毒症に関連した痴呆、薬物物質が誘導した記憶障害、ボクシング痴呆、又は動物痴呆に罹患した患者を治療する方法。患者へ、請求項1~21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、低下したニコチン性アセチルコリン受容体活性が関連した疾患状態に罹患した患者を治療する方法。哺乳類へ、請求項1~21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、哺乳類におけるニコチン性アセチルコリン受容体伝達の機能障害から生じる疾患もしくは状態を治療もしくは予防する方法。哺乳類へ、請求項1~21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、哺乳類におけるニコチン性アセチルコリン受容体の欠如もしくは機能不全から生じる疾患もしくは状態を治療又は予防する方法。哺乳類へ、請求項1~21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、哺乳類におけるニコチン性アセチルコリン受容体の抑制から生じる疾患もしくは状態を治療もしくは予防する方法。哺乳類へ、請求項1~21のいずれか1項に記載の化合物を有効量投与することを含む、哺乳類におけるコリン作用性シナプスの喪失から生じる疾患もしくは状態を治療もしくは予防する方法。全てのスペクトルは、特に記されない限りはBrukerInstrumentsNMRにおいて300MHzで記録した。結合定数は、ヘルツであり、ピークは、TMSに対して記した。マイクロ波反応は、25mL又は5mLのPersonalChemistryマイクロ波反応容器において、PersonalChemistryOptimizer商標マイクロ波反応器を用い行った。全ての反応は、特に記さない限りは、200°Cで、固定した保持時間ONで600秒間行った。スルホン酸イオン交換樹脂は、VarianTechnologies社から購入した。分析的HPLCは、46mmx100mmXterraRP1835μカラムにおいて、2080から8020の水/アセトニトリルの勾配を用い、6分間かけて行った。代表的手法手法A手法Aは、3アミノキヌクリジン及びカルボン酸をカップリングし、カルボキシアミド誘導体を生成する方法を提供する。NNジメチルホルムアミド中のカルボン酸の溶液に、HBTU、触媒量のジメチルアミノピリジン、NNジイソプロピルエチルアミン及び4Åの活性化された分子篩を添加した。この反応混合液を、室温で2時間、窒素下で維持し、その後3アミノキヌクリジンジヒドロクロリドを添加した。18時間後、減圧下で溶媒を除去した。油状残渣を、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液及びジクロロメタンの間で分配した。更に水層を、91ジクロロメタンメタノールで抽出し、一緒にした有機層を濃縮した。残渣を、溶離液として、90101ジクロロメタンメタノール水酸化アンモニウム又は70301酢酸エチルメタノール水酸化アンモニウムのいずれかの混合液を用いるクロマトグラフィーにより精製し、30~70の収率で生成物を得た。あるいは、生成物は、8分間の、955から2080水アセトニトリルの勾配を使用する分取的HPLCにより精製した。手法B手法Bは、3アミノキヌクリジンとベンゾイソチアゾールカルボン酸の間をカップリングし、カルボキシアミド誘導体を生成する方法を提供する。テトラヒドロフランNNジメチルホルムアミドの51混合液中の6メトキシベンゾイソチアゾール3カルボン酸の溶液に、ジイソプロピルエチルアミン及び3アミノキヌクリジンジヒドロクロリドを添加した。この混合液を0°Cに冷却し、HATUを一気に添加した。この反応混合液を室温に温め、一晩維持した。この混合液を、飽和炭酸カリウム水溶液とジクロロメタンメタノールの955混合液の間で分配した。水層を、955ジクロロメタンメタノールで抽出し、一緒にした有機層をブラインで洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥した。粗生成物を、クロマトグラフィーにより精製し、無色固形物のアミド72mgを得た。手法C手法Cは、3アミノキヌクリジンとカルボン酸の間のカップリングにより、カルボキシアミド誘導体を生成する方法を提供する。このカップリング反応及び精製は、手法A又は手法Bに従い行った。遊離の塩基を、メタノールに溶解し、エーテル中の1N塩酸で処理した。得られた懸濁液をエーテルで希釈し、室温で2時間維持した。これらの固形物を濾過により収集し、エーテルですすぎ、減圧下で乾燥し、塩を得た。手法D手法Dは、3アミノキヌクリジンとカルボン酸の間のカップリングによる、カルボキシアミド誘導体を生成する方法を提供する。NNジメチルホルムアミド中のカルボン酸の溶液に、NNジイソプロピルエチルアミン及び3アミノキヌクリジンジヒドロクロリドを添加した。反応混合液を、窒素下で、室温で30分間維持し、その後HATUを添加した。18時間後、反応混合液を、セライトを通して濾過し、3SCXカラムで等しく分割した。これらのカラムを、メタノールで洗浄し、塩基性成分を、メタノール中の2Mアンモニアで溶離し、濃縮した。残渣を、クロマトグラフィーにより精製し11から01酢酸エチル、その後生成物を収率15~50で得た。手法E手法Eは、3キヌクリジンカルボン酸メチルエステルから、カルボキシアミド誘導体を生成する方法を提供する。トルエン中のアミン溶液に、トルエン中のトリメチルアルミニウムの10M溶液を0°Cで添加した。30分後、追加の11当量のトリメチルアルミニウムを添加し、引き続きジオキサン中の3キヌクリジンカルボン酸メチルエステルヒドロクロリド溶液を添加した。この反応混合液を70°Cで10時間加熱し、室温に冷却し、炭酸水素ナトリウムの冷水溶液に注いだ。水層を、塩化メチレン中の5メタノールで抽出し、一緒にした有機層をブラインで洗浄し、濃縮した。残渣を、8分間の955から2080水アセトニトリル勾配を使用する、分取的HPLCにより精製した。手法F手法Fは、カルボキシアミドを還元し、第二級アミン誘導体を生成する方法を提供する。テトラヒドロフラン中のアミド溶液に、水素化アルミニウムリチウムを添加した。この反応混合液を、還流温度で4時間加熱し、0°Cに冷却し、エタノールにより慎重に反応停止した。得られたスラリーを、氷水に注ぎ、ジクロロメタン中の5メタノールで抽出し、一緒にした有機層を濃縮した。残渣を、8分間の955から2080水アセトニトリル勾配を使用する、分取的HPLCにより精製した。手法G手法Gは、3アミノキヌクリジンとカルボキシアルデヒド間のカップリングにより、第二級アミン誘導体を生成する方法を提供する。ジオキサン中の1Hインダゾール4カルボキシアルデヒド、3アミノキヌクリジンジヒドロクロリド、及び4Å分子篩の懸濁液を、還流温度で4時間加熱した。反応混合液を室温まで冷却し、トリアセトキシ水素化ホウ素ナトリウムで処理した。反応混合液を、室温で2時間維持し、水に注ぎ、ジクロロメタン中の5メタノールで抽出し、一緒にした抽出物を濃縮した。残渣を、8分間の955から2080水アセトニトリルの勾配を用いる、分取的HPLCにより精製した。手法H手法Hは、臭素化又はヨウ素化されたアミノキヌクリジンカルボキシアミド及びボロン酸の間のカップリングにより、アリール置換誘導体を生成する方法を提供する。5mLのマイクロ波反応容器中に、臭化物、ボロン酸、トリス二パラジウム、トリtertブチルホスフィンテトラフルオロボレート、及び炭酸カリウムを添加した。この容器を排気し、アルゴンガスを戻し充填し、及び内容物をNNジメチルホルムアミドで希釈した。この容器を密閉し、200°Cで600秒間マイクロ波照射した。この反応の内容物を、セライトを通して濾過し、5gSCXカラムに負荷した。このカラムをメタノールで洗浄し、生成物を、メタノール中の2Mアンモニアで溶離し、濃縮した。残渣を、8分間の955から2080水アセトニトリルの勾配を用いる、分取的HPLCにより精製し、生成物15~40を得た。手法I手法Iは、臭素化された3アミノキヌクリジンカルボキシアミド及びアミンの間をカップリングし、アミノ置換誘導体を生成する方法を提供する。5mLのマイクロ波反応容器に、N1アザビシクロ222オクタ3イル5ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド、トリス二パラジウム、炭酸水素セシウム、及びジメチルアミンを添加した。その後この容器を排気し、アルゴンガスを戻し充填した。その後固形物の混合物を、モルホリン、ジオキサン、及びトリエチルアミンで希釈し、この反応容器を密閉した。この反応混合液を、120°Cで1800秒間マイクロ波照射した。この反応混合液を、セライトプラグを通して濾過し、真空で濃縮した。粗生成物を、クロマトグラフィーにより精製し、無色固形物として、6モルホリン4イルベンゾdイソチアゾール3カルボン酸1アザビシクロ222オクタ3イルアミド47mgを得た。手法J手法Jは、臭素化された3アミノキヌクリジンカルボキシアミドとGrignard試薬の間のカップリングから、アルキル置換誘導体を生成する方法を提供する。5mLのマイクロ波反応容器に、ビスパラジウム塩化物及び臭化物を充填した。この容器を排気し、アルゴンガスを戻し充填した。別の反応容器において、Grignard溶液に、テトラヒドロフラン中の塩化亜鉛05M溶液を室温で添加した。この懸濁液を30分間維持し、全内容物を、カニューレにより反応容器に移した。この容器を密閉し、先に60秒間攪拌し、110°Cで600秒間マイクロ波照射した。この反応を酢酸により反応停止し、メタノールで希釈し、SCXカラムに移した、このカラムを、メタノールで洗浄し、生成物をメタノール中の2Mアンモニアで溶離し、濃縮した。残渣を、クロマトグラフィーにより精製し11から01酢酸エチル、引き続き6分間のアセトニトリル水の595から8020勾配を使用する分取的HPLCにより精製し、生成物を得た。あるいは、残渣を、クロマトグラフィーにより精製した。手法K手法Kは、ブロモメチルアニリンからブロモインダゾールを調製する方法を提供する。無水酢酸を、40°C以下の温度で維持しながら、クロロホルム中のブロモメチルアニリンの冷却した溶液に添加した。反応混合液を室温に温め、1時間維持した。酢酸カリウム及びイソアミルニトリルを添加し、反応混合液を還流温度で18時間加熱した。減圧下で揮発物を除去した。残渣に、水を添加し、混合液を濃縮した。残渣へ濃塩酸を添加し、混合液を50°Cで2時間加熱した。混合液を室温に冷却し、50水酸化ナトリウム水溶液の緩徐な添加により、pHを10に調節した。この混合液を水で希釈し、酢酸エチルで抽出した。一緒にした抽出物を、ブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。有機溶液を、シリカゲルプラグを通して濾過し、濃縮し、残渣をヘプタンで摩砕した。濾過により固形物を収集し、真空炉において乾燥した。手法L手法Lは、ブロモインダゾールからインダゾールカルボン酸を調製する方法を提供する。無水テトラヒドロフラン中のブロモインダゾールの溶液に、室温で、水素化ナトリウムを数回添加した。得られた溶液を、室温で30分間維持し、その後60°Cに冷却した。シクロヘキサン中のsecブチルリチウムの13M溶液を、内部温度を50°C以下に維持しながら、この反応混合液に添加した。この混合液を、50°Cで更に2時間維持した。この反応混合液を通して、無水二酸化炭素の定常流を1時間泡立てた。反応混合液を室温に温める間は、流れを継続した。ブラインを添加し、濃塩酸により、混合液のpHを5に調節した。この混合液を、温酢酸メチルで抽出し、一緒にした抽出物を、少量のブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮した。生成物を、シリカゲル上でのクロマトグラフィー又は晶出により精製した。手法M手法Mは、2アミノ3メチル安息香酸からの1Hインダゾール7カルボン酸の調製を提供する。NNジメチルホルムアミド中2アミノ3メチル安息香酸溶液に、炭酸セシウムを添加した。この混合液を30分間攪拌した。NNジメチルホルムアミド中のヨウ化メチルの溶液を滴下し、反応混合液を室温で18時間維持した。反応混合液を、水とエーテルの間で分配し、水層を追加の容量のエーテルで抽出した。一緒にした抽出物を、ブラインで洗浄し、無水炭酸カリウム上で乾燥し、濃縮し、2アミノ3メチル安息香酸メチル102gを得た。1HNMRδ777719659582386217。クロロホルム中のこのエステルの溶液に、温度を40°C以下に維持しながら、無水酢酸を添加した。この反応混合液を、室温で1時間維持し、酢酸カリウム及びイソアミルニトリルを添加した。反応混合液を、還流温度で24時間加熱し、室温に冷却した。反応混合液を、炭酸水素ナトリウムの飽和水溶液で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮した。残渣へ、メタノール及び6N塩酸を添加し、混合液を室温で18時間維持した。減圧下で揮発物を除去し、残渣を、酢酸エチルで摩砕した。生成物を、濾過により分離し、酢酸エチルで洗浄し、乾燥し、1Hインダゾール7カルボン酸メチルヒドロクロリド153gを得た。1HNMRδ133826812825727397;MSmz177。メタノール中のインダゾールの溶液を、0°Cで、水酸化カリウムの29水溶液で処理した。反応混合液を室温に温め、18時間維持した。この溶液のpHを、濃塩酸の添加により55に調節し、減圧下で揮発物を除去した。残渣を、ブライン及び酢酸エチルの間で分配し、水層を追加の温酢酸エチルで抽出した。一緒にした有機抽出物を、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮した。残渣を、酢酸エチルで摩砕し、固形物を濾過により分離し、結果的に酸586gを得た。手法N手法Nは、対応するチオフェノールからの置換されたベンゾイソチアゾール3カルボン酸の調製を提供する。エーテル中の3メトキシチオフェノール溶液に、塩化オキサリルを滴下した。混合液を、還流温度で15時間加熱し、室温に冷却し、真空で濃縮した。得られた黄色油状物を、ジクロロメタンに溶解し、0°Cに冷却し、塩化アルミニウムで少しずつ処理した。混合液を還流温度で30分間加熱し、室温に冷却し、攪拌しながら氷水に注いだ。有機層を分離し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、水、及びブラインで連続洗浄した。有機層を、硫酸マグネシウム上で乾燥し、濾過し、真空で濃縮した。残渣を、クロマトグラフィーで精製し、橙色固形物として6メトキシ1ベンゾチオフェン23ジオン246gを得た。30水酸化アンモニウム水溶液中のこのジオンの混合液に、35過酸化水素水溶液を添加し、反応混合液を12時間維持した。沈殿した桃色固形物を濾過により分離し、水で洗浄し、高真空下で乾燥し、6メトキシベンゾイソチアゾール3カルボキシアミド39mgを得た。メタノール中のアミドの溶液に、10N水酸化ナトリウムを添加した。この混合液を、還流温度で12時間加熱し、室温に冷却し、濃塩酸の緩徐な添加によりpH<2となるよう酸性とした。有機層を、ジクロロメタンで抽出し、硫酸ナトリウム上で乾燥した。粗生成物を、クロマトグラフィーにより精製し、桃色固形物として、6メトキシベンゾイソチアゾール3カルボン酸102gを得た。LCMSTR617分mz210。この方法で下記の酸を調製した:ベンゾイソチアゾール3カルボン酸。1HNMRδ886803766761;LCMStR675分mz180。6ブロモベンゾイソチアゾール3カルボン酸。LCMStR995分mz258260。5メトキシベンゾイソチアゾール3カルボン酸。LCMStR609分mz210。5ブロモベンゾイソチアゾール3カルボン酸。LCMStR988分mz258260。7メトキシベンゾイソチアゾール3カルボン酸。LCMStR649分mz210。手法O手法Oは、4クロロ3ニトロ安息香酸から13ベンゾチアゾール5カルボン酸を調製する方法を提供する。NNジメチルホルムアミド中の4クロロ3ニトロ安息香酸の溶液に、炭酸カリウムを添加した。30分後、ヨウ化エチルを添加し、反応混合液を50°Cで4時間加熱した。水を添加し、混合液を、ジエチルエーテルで抽出した。有機抽出物を一緒にし、ブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、減圧回転蒸発器で濃縮した。残渣を、ヘキサンで晶出し、エステル197gを得た。1HNMRδ851817765443142。イオウを、水中の硫化ナトリウム9水和物に溶解した。この溶液を、エタノール中の4クロロ3ニトロ安息香酸エチルの溶液と一緒にし、得られた混合液を、還流温度で3時間加熱した。温い反応混合液を、水に注ぎ、15分間維持した。この生成物を濾過により分離し、エタノールで再結晶し、二硫化物165gを得た。1HNMRδ896819788443141。ギ酸中の44ジチオビスジエチル及び亜鉛顆粒の混合液を、還流温度で48時間加熱した。この混合液を室温に冷却し、乾固するまで濃縮した。残渣を、酢酸エチルと飽和炭酸水素ナトリウム水溶液の間で分配した。有機層を分離し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮した。残渣を、中性アルミナ上でクロマトグラフィーにかけ、ベンゾチアゾール530gを得た。1HNMRδ908883814802445144;MSmz208。メタノール、テトラヒドロフラン及び水の混合液中の13ベンゾチアゾール5カルボン酸エチルの溶液に、水酸化ナトリウムの50水溶液を添加した。混合液を室温で18時間維持し、濃縮した。残渣を、水とジエチルエーテルの間で分配し、有機層を除去した。濃塩酸を、水層に添加し、pHを4に調節し、この混合液を、酢酸エチルで抽出した。一緒にした抽出物をブラインで洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮し、酸430gを得た。手法P手法Pは、3アミノ安息香酸エチルから13ベンゾチアゾール7カルボン酸を調製する方法を提供する。クロロベンゼン中の3アミノ安息香酸エチルの溶液を10°Cに冷却し、硫酸を滴下し処理した。15分後、固形物チオシアン酸カリウムを、数回に分けて30分かけて添加し、その後18crown6を添加した。この混合液を100°Cで10時間加熱し、室温に冷却し、更に4時間維持した。沈殿した固形物を、濾過により分離し、クロロベンゼン及びヘキサンで連続洗浄した。固形物が、水中に浮遊し、この懸濁液を30分間放置した。この生成物を濾過により分離し、水で洗浄した。生成物を、真空炉で一晩乾燥し、チオカルバメート134gを得た。1HNMRδ132432744747768776805986;MSmz225。クロロホルム中のチオカルバメートの溶液に、3アミノ安息香酸エチル、氷酢酸及びクロロホルムの激しく攪拌維持した混合液に、40分間かけて滴下した。この混合液を、室温で30分間維持し、その後70°Cで4時間加熱した。この混合液を室温に冷却し、更に13時間維持した。揮発物を、減圧下で除去し、固形残渣をクロロホルム及びアセトンの混合液中に懸濁した。この生成物を、濾過により分離し、アセトン及びヘキサンで連続して洗浄し、真空炉で乾燥し、2アミノ13ベンゾチアゾール7カルボン酸エチル臭化水素酸塩及び2アミノ13ベンゾチアゾール5カルボン酸エチル臭化水素酸塩の各々955の比の混合物として生成物165gを得た。この生成物を、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液と、酢酸エチル及びテトラヒドロフランの混合液の間で分配した。有機層を分離し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮した。残渣を、酢酸メチルで晶出し、純粋な2アミノ13ベンゾチアゾール7カルボン酸エチルを得た。1HNMRδ135436735757761765;MSmz223。亜硝酸isoアミルを、テトラヒドロフラン中の2アミノ13ベンゾチアゾール7カルボン酸エチルの溶液に添加し、この混合液を還流温度で4時間加熱した。揮発物を、減圧下で除去し、残渣をクロマトグラフィーで精製し、エステル356gを得た。1HNMRδ147449762820833912;MSmz208。水酸化ナトリウム水溶液を、メタノール、テトラヒドロフラン及び水の混合液中の13ベンゾチアゾール7カルボン酸エチルの0°Cの溶液に添加した。この混合液を、室温で4時間維持し、減圧下で揮発物を除去した。残渣を水中に溶解し、濃塩酸を添加し、溶液のpHを5に調節した。混合液を0°Cに冷却し、30分間維持した。生成物を濾過により分離し、水で洗浄し、真空炉で一晩乾燥し、酸275gを得た。1HNMRδ7718158389511374;MSmz178。手法Q手法Qは、臭化イサチンの対応するインダゾール3カルボン酸への転換の方法を提供する。置換されたイサチンの対応するインダゾール3カルボン酸への転換は、インダゾール3カルボン酸について説明された方法と本質的に同じである:SnyderHRら、JAmChemSoc、742009。置換されたイサチンを、1N水酸化ナトリウムに溶解し、50°Cで30分間加熱した。赤紫色の溶液を室温に冷却し、1時間維持した。この反応混合液を0°Cに冷却し、水中の亜硝酸ナトリウムの溶液で処理した。この溶液を、0°Cで、水中の硫酸の激しく攪拌した溶液の表面の下側に浸漬したピペットで添加した。添加に15分間かけ、この反応を更に30分間維持した。濃塩酸中の塩化スズ二水和物の冷溶液を、反応混合液へ10分間かけて添加し、反応混合液を60分間維持した。沈殿した固形物を濾過により分離し、水で洗浄し、乾燥し、定量的に質量バランスのとれたものを得た。この物質は、更に精製せずに次工程で使用するのに十分に純粋であった。前記手法及び以下に説明された更なる手法を使用し、実施例194の化合物を調製した:実施例1:N1アザビシクロ222オクタ3イルベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド手法Bを用い、ベンゾdイソチアゾール3カルボン酸から調製した。収率42。1HNMRδ873805759747419416337328305296286279207204202180178174156152;LCMStR361分mz288。実施例2:N1アザビシクロ222オクタ3イルベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロクロリド手法Cを用い、ベンゾdイソチアゾール3カルボン酸から調製した。収率95。LCMStR355分mz288。実施例3:N1アザビシクロ222オクタ3イルベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド手法Bを用い、ベンゾdイソチアゾール3カルボン酸から調製した。収率44。LCMStR371分mz288。実施例4:N1アザビシクロ222オクタ3イルベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロクロリド手法Cを用い、ベンゾdイソチアゾール3カルボン酸から調製した。収率95。LCMStR371分mz288。実施例5:N1Hインダゾール3カルボキシアミド手法Aを用い、1Hインダゾール3カルボン酸から調製した。収率50。1HNMRδ821756742724419332296195;MSmz271。実施例6:N1アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロクロリド手法Cを用い、1Hインダゾール3カルボン酸から調製した。収率76。1HNMRδ819760743726455385350334239228211195;MSmz271;mp295°C。実施例7:N1アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロクロリド手法Cを用い、1Hインダゾール3カルボン酸から調製した。収率53。1HNMRδ819760743726455385350334239228211195;MSmz271;mp分解305°C。実施例8:N1アザビシクロ222オクタ3イル5ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド手法Bを用い、5ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボン酸から調製した。収率5。LCMStR47分mz365。実施例9:N1アザビシクロ222オクタ3イル5ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Bを用い、5メトキシベンゾdイソチアゾール3カルボン酸から調製した。収率5。LCMSTR314分mz318。実施例10:N1アザビシクロ222オクタ3イル51Hインダゾール3カルボキシアミド5ブロモ1Hインダゾール3カルボン酸手法Qを用い、5ブロモイサチンから調製した。1HNMRδ139823767757。N1アザビシクロ222オクタ3イル51Hインダゾール3カルボキシアミド手法Dを用い、5ブロモ1Hインダゾール3カルボン酸から調製した。収率32。1HNMRδ835828762752400311290267182159130;1HNMRδ837753422333302284206194180158;MSmz349351。実施例11:N1アザビシクロ222オクタ3イル51Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Jを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル5ブロモ1Hインダゾール3カルボキシアミドから調製した。収率20。1HNMRδ789748721454382342335238228211192098073;MSmz311。実施例12:N1アザビシクロ222オクタ3イル51Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル5ブロモ1Hインダゾール3カルボキシアミドから調製した。収率3。1HNMRδ847793768759687454382342334238227211193;MSmz337。実施例13:N1アザビシクロ222オクタ3イル5フェニル1Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、NLアザビシクロ222オクタ3イル5ブロモ1Hインダゾール3カルボキシアミドから調製した。収率5。1HNMRδ848842774767746734452383342331239228211192;MSmz347。実施例14:N1アザビシクロ222オクタ3イル51Hインダゾール3カルボキシアミド手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル5ブロモ1Hインダゾール3カルボキシアミドから調製した。収率85。1HNMRδ846775761742737711710427342312293211193184162;MSmz353。実施例15:N1アザビシクロ222オクタ3イル51Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル5ブロモ1Hインダゾール3カルボキシアミドから調製した。収率20。1HNMRδ845839778762742738711455383346337240225210193;MSmz353。実施例16:N1アザビシクロ222オクタ3イル51Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル5ブロモ1Hインダゾール3カルボキシアミドから調製した。収率5。1HNMRδ855845778762751452378342335237225206190;MSmz353。実施例17:N1アザビシクロ222オクタ3イル5ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド手法Bを用い、5ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボン酸から調製した。収率5。LCMStR536分mz365。実施例18:N1アザビシクロ222オクタ3イル5メトキシベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Bを用い、5メトキシベンゾdイソチアゾール3カルボン酸から調製した。収率7。LCMStR338分mz318。実施例19:N1アザビシクロ222オクタ3イル51Hインダゾール3カルボキシアミド手法Dを用い、5ブロモ1Hインダゾール3カルボン酸から調製した。収率31。1HNMRδ835828762752400311290267182159130;1HNMRδ837753422333302284206194180158;MSmz349351。実施例20:N1アザビシクロ222オクタ3イル51Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル5ブロモ1Hインダゾール3カルボキシアミドから調製した。収率11。1HNMRδ847793768759687454382342334238227211193;MSmz337。実施例21:N1アザビシクロ222オクタ3イル51Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル5ブロモ1Hインダゾール3カルボキシアミドから調製した。収率12。1HNMRδ848842774767746734452383342331239228211192;MSmz347。実施例22:N1アザビシクロ222オクタ3イル51Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル5ブロモ1Hインダゾール3カルボキシアミドから調製した。収率45。1HNMRδ845839778762742738711455383346337240225210193;MSmz353。実施例23:N1アザビシクロ222オクタ3イル51Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル5ブロモ1Hインダゾール3カルボキシアミドから調製した。収率20。1HNMRδ855845778762751452378342335237225206190;MSmz353。実施例24:N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド手法Bを用い、6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボン酸から調製した。収率39。LCMStR475分mz365。実施例25:N1アザビシクロ222オクタ3イル6シクロプロピルベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド手法Jを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率45。LCMStR425分mz328。実施例26:N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率37。LCMStR595分mz382。実施例27:N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率8。LCMStR452分mz382。実施例28:N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率38。LCMStR592分mz382。実施例29:N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率10。LCMStR456分mz382。実施例30:N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率34。LCMStR592分mz382。実施例31:N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率9。LCMStR457分mz382。実施例32:N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率14。LCMStR432分mz354。実施例33:N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率11。LCMStR432分mz354。実施例34:N1アザビシクロ222オクタ3イル6メトキシベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド手法Bを用い、5メトキシベンゾdイソチアゾール3カルボン酸から調製した。収率73。1HNMRδ859759714420393337328305296286279207204202180178174156152;LCMStR492分mz318mz。実施例35:N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Iを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率34。1HNMRδ854745729422419388385368365338330309301295281209206197184182179162154;LCMStR477分mz373。実施例36:N1アザビシクロ222オクタ3イル6フェニルベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率37。LCMStR599分mz364。実施例37:N1アザビシクロ222オクタ3イル6フェニルベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率3。LCMStR599分mz364。実施例38:N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率19。LCMStR294分mz365。実施例39:N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率5。LCMStR294分mz365。実施例40:N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率15。LCMStR296分mz365。実施例41:N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率2。LCMStR156分mz365。実施例42:N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率16。LCMStR452分mz370。実施例43:N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率61。1HNMRδ874836785762751717452387379375370347319240226211193;LCMStR442分mz370。実施例44:N1アザビシクロ222オクタ3イル61Hインダゾール3カルボキシアミド6ブロモ1Hインダゾール3カルボン酸手法Qを用い、6ブロモイサチンから調製した。1HNMRδ137802760743。N1アザビシクロ222オクタ3イル61Hインダゾール3カルボキシアミド手法Dを用い、6ブロモ1Hインダゾール3カルボン酸から調製した。収率23。1HNMRδ810778737420330208195183180;MSmz349351。実施例45:N1アザビシクロ222オクタ3イル61Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモ1Hインダゾール3カルボキシアミドから調製した。収率12。1HNMRδ849816800771759752750453335328237230210185;MSmz337。実施例46:N1アザビシクロ222オクタ3イル61Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモ1Hインダゾール3カルボキシアミドから調製した。収率12。1HNMRδ839824777768757750453335328237230210185;MSmz347。実施例47:N1アザビシクロ222オクタ3イル61Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモ1Hインダゾール3カルボキシアミドから調製した。収率13。1HNMRδ849821781774764753453335328237230210185;MSmz353。実施例48:N1アザビシクロ222オクタ3イル61Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモ1Hインダゾール3カルボキシアミドから調製した。収率19。1HNMRδ848820780762751744713453335328237230210185;MSmz353。実施例49:N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド手法Bを用い、6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボン酸から調製した。収率33。LCMStR544分MZ365。実施例50:N1アザビシクロ222オクタ3イル6シクロプロピルベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド手法Jを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率40。LCMStR423分mz328。実施例51:N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率13。LCMStR452分MZ382。実施例52:N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率8。LCMStR456分mz382。実施例53:N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率15。LCMStR456分mz382。実施例54:N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率24。LCMStR429分mz354。実施例55:N1アザビシクロ222オクタ3イル6メトキシベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド手法Bを用い、5メトキシベンゾdイソチアゾール3カルボン酸から調製した。収率73。LCMStR493分mz318。実施例56:N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Iを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率5。LCMStR293分mz373。実施例57:N1アザビシクロ222オクタ3イル6フェニルベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率9。LCMStR453分mz364。実施例58:N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率8。LCMStR272分mz365。実施例59:N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率5。LCMStR263分mz365。実施例60:N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率27。LCMStR448分mz370。実施例61:N1アザビシクロ222オクタ3イル6ベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミドから調製した。収率61。LCMStR441分mz370。実施例62:N1アザビシクロ222オクタ3イル61Hインダゾール3カルボキシアミド手法Dを用い、6ブロモ1Hインダゾール3カルボン酸から調製した。収率19。1HNMRδ810778737420330208195183180;MSmz349351。実施例63:N1アザビシクロ222オクタ3イル61Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモ1Hインダゾール3カルボキシアミドから調製した。収率12。1HNMRδ849821781774764753453335328237230210185;MSmz337。実施例64:N1アザビシクロ222オクタ3イル61Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモ1Hインダゾール3カルボキシアミドから調製した。収率13。1HNMRδ849825777773764753453335328237230210185;MSmz347。実施例65:N1アザビシクロ222オクタ3イル61Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモ1Hインダゾール3カルボキシアミドから調製した。収率22。1HNMRδ849821781774764753453335328237230210185;MSmz353。実施例66:N1アザビシクロ222オクタ3イル61Hインダゾール3カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル6ブロモ1Hインダゾール3カルボキシアミドから調製した。収率17。1HNMRδ849821781774764753453335328237230210185;MSmz353。実施例67:N1アザビシクロ222オクタ3イル7メトキシベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド手法Bを用い、7メトキシベンゾdイソチアゾール3カルボン酸から調製した。収率7。LCMStR400分mz318。実施例68:N1アザビシクロ222オクタ3イル7メトキシベンゾdイソチアゾール3カルボキシアミド手法Bを用い、7メトキシベンゾdイソチアゾール3カルボン酸から調製した。収率4。LCMStR376分mz318。実施例69:N1アザビシクロ222オクタ3イルNアミン手法Fを用い、31アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール3カルボキシアミドから調製した。収率50。1HNMRδ785748737714412302288250195;MSmz257。実施例70:N1アザビシクロ222オクタ3イルNアミン手法Fを用い、31アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール3カルボキシアミドから調製した。収率50。1HNMRδ785756737711412302288250195;MSmz257。実施例71:N1アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール4カルボキシアミド4ブロモ1Hインダゾール手法Kを用い、3ブロモ2メチルアニリンから調製した。収率95。1HNMRδ1055;812746734725。1Hインダゾール4カルボン酸手法Lを用い、4ブロモ1Hインダゾールから調製した。収率55。1HNMRδ1327785784749;MSmz161。N1アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール4カルボキシアミド手法Aを用い、1Hインダゾール4カルボン酸から調製した。収率50。1HNMRδ838774762746439362312195;MSmz271。実施例72:N1アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール4カルボキシアミド手法Aを用い、1Hインダゾール4カルボン酸から調製した。収率50。1HNMRδ840775767745449377330195;MSmz271。実施例73:N1アザビシクロ222オクタ3イルカルボキシアミド手法Eを用い、インダゾール4イルアミンから調製した。収率30。1HNMRδ820755736392346256206;MSmz271。実施例74:NNアミン手法Gを用い、インダゾール4カルボキシアルデヒドから調製した。収率50。1HNMRδ827748737717418352330300195;MSmz257。実施例75:N1アザビシクロ222オクタ3イルベンゾチアゾール5カルボキシアミドヒドロクロリド13ベンゾチアゾール5カルボン酸手法Oを用い、4クロロ3ニトロ安息香酸から調製した。収率は純粋な生成物430g。1HNMRδ132952860830805;MSmz178。N1アザビシクロ222オクタ3イルベンゾチアゾール5カルボキシアミドヒドロクロリド手法Cを用い、13ベンゾチアゾール5カルボン酸から調製した。収率92。1HNMRδ989868830814453387358343242234213197;MSmz288;mp170180°C。実施例76:N1アザビシクロ222オクタ3イルベンゾチアゾール5カルボキシアミドヒドロクロリド手法Cを用い、13ベンゾチアゾール5カルボン酸から調製した。収率96。1HNMRδ977866827812453387356340242233213197;MSmz288;mp166176°C。実施例77:N1アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール5カルボキシアミド5ブロモ1Hインダゾール手法Kを用い、4ブロモ2メチルアニリンから調製した。収率88。1HNMRδ104804792747739;MSmz197199。1Hインダゾール5カルボン酸手法Lを用い、5ブロモ1Hインダゾールから調製した。収率54。1HNMRδ1318850827795763;13CNMRδ1677114164135201266112379123121226011004;MSmz161。N1アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール5カルボキシアミド手法Aを用い、1Hインダゾール5カルボン酸から調製した。収率50。1HNMRδ834815788759423343297192;MSmz271。実施例78:N1アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール5カルボキシアミド手法Aを用い、1Hインダゾール5カルボン酸から調製した。収率50。1HNMRδ834816790760430354305192;MSmz271。実施例79:N1アザビシクロ222オクタ3イルカルボキシアミド手法Eを用い、1Hインダゾール5イルアミンから調製した。収率30。1HNMRδ804745340290216190;MSmz271。実施例80:Nベンゾチアゾール6カルボキシアミド手法Aを用い、ベンゾチアゾール6カルボン酸から調製した。収率60。1HNMRδ914850820790647425345278190;MSmz288。実施例81:N1アザビシクロ222オクタ3イルベンゾチアゾール6カルボキシアミドヒドロクロリド手法Cを用い、13ベンゾチアゾール6カルボン酸から調製した。収率85。1HNMRδ971874816451385353337239230211195;MSmz288;mp285°C。実施例82:N1アザビシクロ222オクタ3イルベンゾチアゾール6カルボキシアミドヒドロクロリド手法Cを用い、13ベンゾチアゾール6カルボン酸から調製した。収率100。1HNMRδ975875817450385351337240231211195;MSmz288;mp分解287°C。実施例83:N1アザビシクロ222オクタ3イル2ベンゾチアゾール6カルボキシアミドヒドロホルメート手法Aを用い、213ベンゾチアゾール6カルボン酸から調製した。収率75。1HNMRδ845799790756644447387340239228211196;MSmz353。実施例84:N1アザビシクロ222オクタ3イルカルボキシアミド手法Eを用い、ベンゾチアゾール6イルアミンから調製した。収率30。1HNMRδ911851795762344288213174146;MSmz288。実施例85:N1アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール6カルボキシアミド6ブロモ1Hインダゾール手法Kを用い、5ブロモ2メチルアニリンから調製した。収率88。1HNMRδ1320810776772724。1Hインダゾール6カルボン酸手法Lを用い、6ブロモ1Hインダゾールから調製した。収率46。1HNMRδ1324820819787770;13CNMRδ1675313932133431282312508120471204511210;MSmz161。N1アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール6カルボキシアミド手法Aを用い、1Hインダゾール6カルボン酸から調製した。収率50。1HNMRδ811806783760424335297192;MSmz271。実施例86:N1アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール6カルボキシアミド手法Aを用い、1Hインダゾール6カルボン酸から調製した。収率50。1HNMRδ811806784760422341296192;MSmz271。実施例87:N1アザビシクロ222オクタ3イル31Hインダゾール6カルボキシアミドヒドロホルメート手法Hを用い、N1アザビシクロ222オクタ3イル31Hインダゾール6カルボキシアミドから調製した。収率28。LCMStR417分MZ353。実施例88:N1アザビシクロ222オクタ3イルカルボキシアミド手法Eを用い、インダゾール6イルアミンから調製した。収率30。1HNMRδ818792762762364330240190;MSmz271。実施例89:N1アザビシクロ222オクタ3イルベンゾチアゾール7カルボキシアミドヒドロクロリド13ベンゾチアゾール7カルボン酸手法Pを用い、3アミノ安息香酸エチルから調製した。収率275g。1HNMRδ7718158389511374;MSmz178。N1アザビシクロ222オクタ3イルベンゾチアゾール7カルボキシアミドヒドロクロリド手法Cを用い、13ベンゾチアゾール7カルボン酸から調製した。1HNMRδ1711751921962182263173253453664447698288549379491088;MSmz288。実施例90:N1アザビシクロ222オクタ3イルベンゾチアゾール7カルボキシアミドヒドロクロリド手法Cを用い、13ベンゾチアゾール7カルボン酸から調製した。1HNMRδ1711751921952172263173243443553603654447698298539369481087;MSmz288。実施例91:N1アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール7カルボキシアミド1Hインダゾール7カルボン酸手法Mを用い、2アミノ3メチル安息香酸から調製した。収率586g。1HNMRδ1320823808800725;MSmz161。N1アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール7カルボキシアミド手法Aを用い、1Hインダゾール7カルボン酸から調製した。収率50。1HNMRδ815797721430343306285195;MSmz271。実施例92:N1アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール7カルボキシアミドヒドロクロリド手法Cを用い、1Hインダゾール7カルボン酸から調製した。収率71。1HNMRδ861832814744459389355340244230212196;MSmz271。実施例93:N1アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール7カルボキシアミド手法Aを用い、1Hインダゾール7カルボン酸から調製した。収率50。1HNMRδ816805721721448362320310195;MSmz271。実施例94:N1アザビシクロ222オクタ3イル1Hインダゾール7カルボキシアミドヒドロクロリド手法Cを用い、1Hインダゾール7カルボン酸から調製した。収率71。1HNMRδ861832814744459389355340244230212196;MSmz271;mp180188°C。実施例95:3HMLA結合材料:ラット脳:PelFreezBiologicals社、カタログ番号560042プロテアーゼインヒビターカクテル錠:Roche社、カタログ番号1697498膜調製:プロテアーゼインヒビターを含む氷冷した032Mショ糖の20容量中のラット脳を、ポリトロンを用い10秒間11に設定しホモジナイズし、その後、4°Cで、1000gで10分間遠心した。上清を再度4°Cで、20000gで20分間遠心した。ペレットを、結合緩衝液BSA中で再浮遊させ、膜調製物を80°Cで貯蔵した。飽和アッセイのための、結合緩衝液中の200μlアッセイ混合液は、膜蛋白質200μg、3HMLA02~44nMを含有した。非特異的結合を、1μMMLAを用い決定した。競合アッセイは、2nM3HMLA及び望ましい範囲の化合物を用いて行った。アッセイ混合液は、22°Cで2時間インキュベーションし、その後結合緩衝液中の03PEIに予め浸したGFBフィルターにより、Tomtec収集器を用い、収集した。このフィルターを、結合緩衝液により3回洗浄し、並びに放射能活性をTriluxにより計測した。先の実施例は、全般的又は具体的に説明された、先の実施例において使用された本発明の反応物及び/又は操作条件を置き換えることによっても、同様にうまく繰り返すこととができる。本発明は、化合物の作成及び特定の化合物に関しては説明されているが、本発明の様々な変更及び修飾は、本発明の精神又は範囲から逸脱することなく行うことができること明らかである。