"クロストリジウムディフィシル関連疾患CDADを治療する方法において使用するための、式I:[R1は、任意選択により置換されているアリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、及びヘテロシクリル基から選択され、任意選択による置換は、ハロ、CN、NO2、R3、OR3、NR32、COR3、CO2R3、C=OSR3、SR3、S=OR3、SO2R3、NR4C=OR3、NR4CO2R3、OC=ONR3R4、NR4SO2R3、C=NR4NR3R4、C=SNR3R4、NR4C=NR4NR3R4、NR4C=SNR3R4、NR4C=ONR3R4、CONR3R4、及びSO2NR3R4;から選択される1個又は複数の置換基でなされ、R2は、任意選択により置換されている8~14員の二環式又は三環式縮合芳香環系であり、炭素原子の1個又は複数は、N、O、S、SO又はSO2で置き換えられていてもよく、任意選択による置換は、ハロ、CN、NO2、R3、OR3、NR32、COR3、CO2R3、C=OSR3、SR3、S=OR3、SO2R3、NR4C=OR3、NR4CO2R3、OC=ONR3R4、NR4SO2R3、C=NR4NR3R4、C=SNR3R4、NR4C=NR4NR3R4、NR4C=SNR3R4、NR4C=ONR3R4、CONR3R4、及びSO2NR3R4から選択される1個又は複数の置換基でなされ、R3は、H、C1~C6アルキル、C2~C6アルケニル、C2~C6アルキニル、C3~C7カルボシクリル、C4~C7ヘテロシクリル、及び5員又は6員アリール又はヘテロアリールから選択され、これらはいずれも、ハロ、CN、NO2、R4、OR4、NR42、COR4、CO2R4、C=OSR4、SR4、S=OR4、SO2R4、NR4C=OR4、NR4CO2R4、OC=ONR42、NR4SO2R4、C=NR4NR42、C=SNR42、NR4C=NR4NR42、NR4C=SNR42、NR4C=ONR42、CONR42、及びSO2NR42から選択される1個又は複数の置換基で任意選択により置換されていてもよく、R4は、水素、1個又は複数のハロ原子で任意選択により置換されているC1~C6アルキル及びC3~C7カルボシクリルから選択される。]の化合物、又は薬学的に許容されるそのN-オキシド、塩、水和物、溶媒和物、複合体、生物学的等価体、代謝産物若しくはプロドラッグ。R1が、aピリジル基、又はbチアゾール基である、請求項1に記載の化合物。R2が、任意選択により置換されている8~10員の二環式縮合芳香環系であり、炭素原子の1個又は複数は、N、O、S、SO又はSO2で置き換えられていてもよく、任意選択による置換は、ハロ、CN、NO2、R3、OR3、NR32、COR3、CO2R3、C=OSR3、SR3、S=OR3、SO2R3、NR4C=OR3、NR4CO2R3、OC=ONR3R4、NR4SO2R3、C=NR4NR3R4、C=SNR3R4、NR4C=NR4NR3R4、NR4C=SNR3R4、NR4C=ONR3R4、CONR3R4、及びSO2NR3R4から選択される1個又は複数の置換基でなされる、請求項1又は請求項2に記載の化合物。R2が、任意選択により置換されている9員二環式芳香環系であり、炭素原子の1個又は複数は、N、O、S、SO又はSO2で置き換えられていてもよく、任意選択による置換は、ハロ、CN、NO2、R3、OR3、NR32、COR3、CO2R3、C=OSR3、SR3、S=OR3、SO2R3、NR4C=OR3、NR4CO2R3、OC=ONR3R4、NR4SO2R3、C=NR4NR3R4、C=SNR3R4、NR4C=NR4NR3R4、NR4C=SNR3R4、NR4C=ONR3R4、CONR3R4、及びSO2NR3R4から選択される1個又は複数の置換基でなされる、請求項3に記載の化合物。R2が、任意選択により置換されている5員及び6員二環式縮合芳香環系である、請求項1~4のいずれか一項に記載の化合物。R2が、aチエノピリジル基、又はbベンゾチオフェン基、又はcベンゾフラン基、又はdピリジルイミダゾール基、又はeベンゾジオキソール基、又はfインドール基である、請求項5に記載の化合物。R2が、任意選択により置換されている6員及び6員二環式縮合芳香環系である、請求項1~3のいずれか一項に記載の化合物。R2が、aイソキノロン基、又はbキノキサリン基、又はcイソキノリン基、又はdキノリン基、又はeナフチリジン基である、請求項7に記載の化合物。対称性である、例えば、R1とR2が同じである、請求項1~8のいずれか一項に記載の化合物。非対称性である、例えば、R1とR2が異なっている、請求項1~8のいずれか一項に記載の化合物。本明細書において表1に列挙する化合物1~13から選択される、請求項1に記載の化合物。場合により、治療又は予防において、例えば、細菌性感染症又は疾患を治療する方法において使用するための、式I:[R1は、任意選択により置換されているアリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、及びヘテロシクリル基から選択され、任意選択による置換は、ハロ、CN、NO2、R3、OR3、NR32、COR3、CO2R3、C=OSR3、SR3、S=OR3、SO2R3、NR4C=OR3、NR4CO2R3、OC=ONR3R4、NR4SO2R3、C=NR4NR3R4、C=SNR3R4、NR4C=NR4NR3R4、NR4C=SNR3R4、NR4C=ONR3R4、CONR3R4、及びSO2NR3R4から選択される1個又は複数の置換基でなされ、R2は、任意選択により置換されている8~14員の二環式又は三環式縮合芳香環系であり、炭素原子の1個又は複数は、N、O、S、SO又はSO2で置き換えられていてもよく、任意選択による置換は、ハロ、CN、NO2、R3、OR3、NR32、COR3、CO2R3、C=OSR3、SR3、S=OR3、SO2R3、NR4C=OR3、NR4CO2R3、OC=ONR3R4、NR4SO2R3、C=NR4NR3R4、C=SNR3R4、NR4C=NR4NR3R4、NR4C=SNR3R4、NR4C=ONR3R4、CONR3R4、及びSO2NR3R4から選択される1個又は複数の置換基でなされ、R3は、H、C1~C6アルキル、C2~C6アルケニル、C2~C6アルキニル、C3~C7カルボシクリル、C4~C7ヘテロシクリル、及び5員又は6員アリール又はヘテロアリールから選択され、これらはいずれも、ハロ、CN、NO2、R4、OR4、NR42、COR4、CO2R4、C=OSR4、SR4、S=OR4、SO2R4、NR4C=OR4、NR4CO2R4、OC=ONR42、NR4SO2R4、C=NR4NR42、C=SNR42、NR4C=NR4NR42、NR4C=SNR42、NR4C=ONR42、CONR42、及びSO2NR42から選択される1個又は複数の置換基で任意選択により置換されていてもよく、R4は、水素、1個又は複数のハロ原子で任意選択により置換されているC1~C6アルキル及びC3~C7カルボシクリルから選択される。]の化合物、又は薬学的に許容されるそのN-オキシド、塩、水和物、溶媒和物、複合体、生物学的等価体、代謝産物若しくはプロドラッグ。請求項2~11のいずれか一項で規定されている、請求項12に記載の化合物。2-2’-ピリジン-4-イル-1H,1’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール-2-イルチエノ[2,3-b]ピリジン、2-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-2’-ピリジン-4-イル-1H,1’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール、2-ベンゾフラン-5-イル-2’-ピリジン-4-イル-1H,1’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール、6-2’-ピリジン-4-イル-1H,3’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール-2-イルベンゾ[d]イミダゾール、2-ベンゾ[b]チオフェン-5-イル-2’-ピリジン-4-イル-1H,3’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール、2-1H-インドール-5-イル-2’-ピリジン-4-イル-1H,3’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール、2-2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル-2’-ピリジン-4-イル-1H,3’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール、2-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル-2’-ピリジン-4-イル-1H,1’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール、2-ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル-2’-ピリジン-4-イル-1H,1’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール、2-ベンゾフラン-2-イル-2’-ピリジン-4-イル-1H,1’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール、2-2’-ピリジン-4-イル-1H,1’H-[5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール]-2-イルチエノ[2,3-c]ピリジン、2-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル-2’-ピリジン-3-イル-1H,1’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール、及び2-2’-ピリジン-3-イル-1H,1’H-[5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール]-2-イルチエノ[2,3-b]ピリジンから選択される、請求項12に記載の化合物、又は薬学的に許容されるそのN-オキシド、塩、水和物、溶媒和物、複合体、生物学的等価体、代謝産物若しくはプロドラッグ。クロストリジウムディフィシル選択的薬剤であり、例えば、2-2’-ピリジン-4-イル-1H,1’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール-2-イルチエノ[2,3-b]ピリジン、2-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-2’-ピリジン-4-イル-1H,1’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール、2-ベンゾフラン-5-イル-2’-ピリジン-4-イル-1H,1’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール、6-2’-ピリジン-4-イル-1H,3’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール-2-イルベンゾ[d]イミダゾール、2-ベンゾ[b]チオフェン-5-イル-2’-ピリジン-4-イル-1H,3’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール、2-1H-インドール-5-イル-2’-ピリジン-4-イル-1H,3’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール、2-2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル-2’-ピリジン-4-イル-1H,3’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール、2-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル-2’-ピリジン-4-イル-1H,1’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール、2-ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル-2’-ピリジン-4-イル-1H,1’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール、2-ベンゾフラン-2-イル-2’-ピリジン-4-イル-1H,1’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール、2-2’-ピリジン-4-イル-1H,1’H-[5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール]-2-イルチエノ[2,3-c]ピリジン、2-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル-2’-ピリジン-3-イル-1H,1’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール、及び2-2’-ピリジン-3-イル-1H,1’H-[5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール]-2-イルチエノ[2,3-b]ピリジンから選択される、請求項1~14のいずれか一項に記載の化合物、又は薬学的に許容されるそのN-オキシド、塩、水和物、溶媒和物、複合体、生物学的等価体、代謝産物若しくはプロドラッグ。請求項1~15のいずれか一項で規定されている化合物と、本明細書に記載のものから選択される補助薬剤と、を含む組合せ。請求項1~16のいずれか一項で規定されている化合物と、aバンコマイシン、bメトロニダゾール、cプロバイオティクス、dプレバイオティクス、e細菌毒素捕捉剤例えば、イオン交換樹脂、f静脈内免疫グロブリン、及びg下痢止め薬から選択される補助薬剤と、を含む、請求項16に記載の組合せ。請求項1~17のいずれか一項で規定されている化合物と、サッカロマイセス属の種及び/又はラクトバチルス属の種から選択されるプロバイオティクスと、を含む、請求項16又は請求項17に記載の組合せ。請求項1~18のいずれか一項で規定されている化合物及び補助薬剤が物理的又は非物理的に関連している、請求項16~18のいずれか一項に記載の組合せ。対象においてクロストリジウムディフィシル感染症又はクロストリジウムディフィシル疾患を治療する方法であって、前記対象に、請求項1~15のいずれか一項で規定されている化合物又は請求項16~19のいずれか一項で規定されている組合せを有効量投与するステップを含む方法。クロストリジウムディフィシルを死滅させ、又はその増殖を阻害、低減若しくは防止する方法であって、前記細菌を、請求項1~15のいずれか一項で規定されている化合物又は請求項16~19のいずれか一項で規定されている組合せと接触させるステップを含む方法。請求項1~15のいずれか一項で規定されている化合物又は請求項16~19のいずれか一項で規定されている組合せを含む医薬組成物。正常な腸管内菌叢を温存しながらCDADを治療する方法において使用するための、請求項1~22のいずれか一項に記載の発明。CDADが、a大腸炎、b偽膜性大腸炎、c下痢、及びd抗生物質関連疾患から選択される、請求項1~23のいずれか一項に記載の発明。aプロトンポンプ阻害剤による治療を受けた又は受けている対象、bH2受容体拮抗薬による治療を受けた又は受けている対象、c利尿剤による治療を受けた又は受けている対象、d入院している対象、e留置栄養チューブを付けている対象、f人工呼吸器を使用中の対象、gプロバイオティクスによる治療を受けた又は受けている対象、並びにgバンコマイシン及び/又はメトロニダゾールによる治療を受けた又は受けている対象から選択される患者亜群の治療において使用するための、請求項24に記載の発明であって、抗生物質関連疾患がa抗生物質関連下痢及びb抗生物質関連大腸炎から選択される、発明。[実施例1:一般式Iの化合物の調製]方法1:4-2-ピリジン-4-イル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イルベンゼン-1,2-ジアミン中間体A:3,3’-ジアミノベンジジン3.857g,18mmol及び4-ピリジンカルボキサルデヒド1.41mL,15mmolをIPA22.5mL及びH2O7.5mLに溶かした撹拌した溶液に、メタ重亜硫酸ナトリウム2.852g,15mmolを加えた。懸濁液を16時間加熱還流した。得られる黄色の懸濁液を水200mL中に注ぎ、沈殿を濾過によって回収した。黄色の固体を熱メタノールで摩砕し、濾過して、中間体Aを不溶性の沈殿1.672g,5.5mmol,37として得た。LCMSRT=1.05分,MH302.1;1HNMRd6-DMSO:13.171H,brs,8.762H,d,J6.0,8.092H,d,J6.0,7.642H,brs,7.421H,d,J8.4,6.911H,d,J1.9,6.771H,dd,J8.0,1.9,6.601H,d,J8.0,4.584H,brs.4-2-ピリジン-3-イル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イルベンゼン-1,2-ジアミン中間体B:3,3’-ジアミノベンジジン5.00g,23.36mmol及び3-ピリジンカルボキサルデヒド1.98mL,21.02mmolをIPA16mL及びH2O16mLに溶かした撹拌した溶液に、メタ重亜硫酸ナトリウム4.44g,23.36mmolを加えた。懸濁液をCEMマイクロ波装置において15分間160°Cに加熱し、次いで室温に冷却した。得られる黄色の懸濁液を水150mL中に注ぎ、沈殿を濾過によって回収し、乾燥させた。固体を、未希釈EtOAc~9:1EtOAc-MeOHを溶離液とするシリカカラムクロマトグラフィーによって精製して、中間体Bを黄色の固体3.92g,13.03mmol,62として得た。LCMSRT=1.44分,MH302.3;1HNMRd6-DMSO:13.051H,brs,9.371H,d,J2.0,8.691H,dd,J4.7,1.5,8.511H,dt,J8.1,1.9,7.70-7.583H,m,7.411H,dd,J8.5,1.5,6.931H,d,J2.0,6.791H,dd,J8.0,2.0,6.621H,d,J8.0,4.584H,brs.2-2’-ピリジン-4-イル-1H,1’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール-2-イルチエノ[2,3-b]ピリジン化合物1:4-2-ピリジン-4-イル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-5-イルベンゼン-1,2-ジアミン中間体A50mg,0.17mmol、チエノ[2,3-b]ピリジン-2-カルバルデヒド33mg,0.20mmol、及びNa2S2O538mg,0.20mmolをIPA-H2O3:1,8mLに混ぜた混合物を、マイクロ波照射のもとで10分間170°Cに加熱した。混合物をシリカに吸着させ、95:5のEtOAc-MeOH~85:15のEtOAc-MeOHを溶離液とするカラムクロマトグラフィーによって精製して、表題化合物を黄色の固体30mg,0.07mmol,40として得た。LCMSRT=1.38分,MH445.1;1HNMRMeOD:8.742H,dd,J4.7,1.6,8.581H,dd,J4.7,1.6,8.311H,dd,J8.1,1.6,8.102H,dd,J4.7,1.6,7.781H,s,7.90-7.626H,m,7.481H,dd,J8.1,4.7.以下の化合物は、該当する中間体を使用し、必要な場合は結晶化又はカラムクロマトグラフィーによって精製して、同様にして調製した。2-ベンゾ[b]チオフェン-2-イル-2’-ピリジン-4-イル-1H,1’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール化合物2:LCMSRT=1.51分,MH444.2;1HNMRMeOD:8.642H,m,8.012H,m,7.931H,m,7.79-7.893H,m,7.51-7.785H,m,7.342H,m.2-ベンゾフラン-5-イル-2’-ピリジン-4-イル-1H,1’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール化合物3:LCMSRT=1.23分,MH428.1;1HNMRMeOD:8.762H,dd,J4.7,1.6,8.401H,d,J1.6,8.15-8.083H,m,8.00-7.608H,m,7.021H,dd,J2.2,0.9.6-2’-ピリジン-4-イル-1H,3’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール-2-イルベンゾ[d]イミダゾール化合物4:LCMSRT=1.09分,MH428.5;1HNMRMeOD:8.752H,dd,J4.6,1.7,8.421H,bs,8.321H,s,8.122H,dd,J4.6,1.7,8.07-7.717H,m,7.621H,dd,J8.4,1.7.2-ベンゾ[b]チオフェン-5-イル-2’-ピリジン-4-イル-1H,3’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール化合物5:LCMSRT=1.26分,MH444.2;1HNMRMeOD:8.652H,dd,J4.6,1.7,8.491H,t,J1.1,8.01-7.994H,m,7.78-7.517H,m,7.431H,d,J5.5.2-1H-インドール-5-イル-2’-ピリジン-4-イル-1H,3’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール化合物6:LCMSRT=1.16分,MH427.3;1HNMRMeOD:8.642H,dd,J4.6,1.7,8.251H,d,J1.1,8.012H,dd,J4.6,1.7,7.83-7.436H,m,7.50-7.432H,m7.251H,d,J3.2,6.511H,dd,J3.2,0.8.2-2,3-ジヒドロベンゾフラン-5-イル-2’-ピリジン-4-イル-1H,3’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール化合物7:LCMSRT=1.21分,MH430.1;1HNMRd6-DMSO:8.762H,dd,J4.6,1.6,8.092H,dd,J4.6,1.6,8.031H,s,7.922H,dd,J8.2,1.8,7.84-7.525H,m,6.931H,d,J8.3,4.622H,t,J8.7,3.282H,t,J8.8.2-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル-2’-ピリジン-4-イル-1H,1’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール化合物8:LCMSRT=1.11分、428.1MH;1HNMRMeOD:9.181H,s,8.762H,dd,J4.6,1.6,8.122H,dd,J4.6,1.6,8.041H,s,8.001H,dd,J9.4,1.7,7.95-7.648H,m.2-ベンゾ[d][1,3]ジオキソール-5-イル-2’-ピリジン-4-イル-1H,1’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール化合物9:LCMSRT=1.23分,MH431.8;1HNMRMeOD:8.762H,dd,J4.7,1.6,8.132H,dd,J4.6,1.6,7.93-7.618H,m,7.021H,d,J8.1,6.092H,s.2-ベンゾフラン-2-イル-2’-ピリジン-4-イル-1H,1’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール化合物10:LCMSRT=1.48分,MH428.5;1HNMRMeOD:8.642H,dd,J4.6,1.7,8.002H,dd,J4.6,1.7,7.792H,m,7.65-7.526H,m,7.491H,d,J0.97.331H,dt,J7.3,1.3,7.231H,dt,J7.5,1.0.2-2’-ピリジン-4-イル-1H,1’H-[5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール]-2-イルチエノ[2,3-c]ピリジン化合物11:LCMSRT=1.36分,MH445.2;1HNMRMeOD:9.141H,s,8.702H,d,J5.4,8.411H,d,J5.5,8.052H,d,J5.5,7.981H,s,7.91-7.557H,m.2-イミダゾ[1,2-a]ピリジン-6-イル-2’-ピリジン-3-イル-1H,1’H-5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール化合物12:LCMSRT=1.80分,MH428.7;1HNMRd6-DMSO:13.262H,brs,9.521H,s,9.451H,d,J2.0,8.761H,dd,J4.8,1.5,8.601H,dt,J8.0,1.8,8.201H,s,8.071H,dd,J9.4,1.7,7.952H,d,J7.0,7.85-7.734H,m,7.70-7.633H,m.2-2’-ピリジン-3-イル-1H,1’H-[5,5’-ビベンゾ[d]イミダゾール]-2-イルチエノ[2,3-b]ピリジン化合物13:LCMSRT=2.33分,MH446.1;1HNMRd6-DMSO:13.332H,brs,9.391H,d,J2.2,8.701H,dd,J4.8,1.6,8.631H,dd,J4.6,3.0,8.541H,dt,J8.0,2.0,8.411H,dd,J8.0,1.6,8.171H,s,8.07-7.694H,m,7.69-7.583H,m,7.521H,dd,J8.0,4.6.[実施例2:本発明の化合物の活性]好ましい一般式Iの化合物、並びにクロストリジウムディフィシルATCC700057及び一団の腸管内菌叢指標細菌に対するその最小阻害濃度MICの一覧を下の表2にまとめて示す。上の表において、MIC値の表示に使用した記号:MIC≦1μg/ml=MIC≦4μg/ml=MIC≦32μg/ml=MIC≧64μg/ml=使用した細菌菌株:バクテロイデスフラジリスATCC25285大腸菌ATCC25922ラクトバチルスパラカゼイLactobacillusparacaseiZ183ビフィドバクテリウムデンティウムBifidobacteriumdentiumNCTC11816B.アドレッセンティスB.adolescentisMWR144黄色ブドウ球菌ATCC29213エンテロコッカスフェカリスEnterococcusfaecalisATCC29212指標菌株は、正常な腸管内菌叢を代表するものであり、したがって微生物の腸管内菌叢の代用物として働く。すなわち、データは、本発明の化合物が、C.ディフィシルに対して静菌及び/又は殺菌活性を示すが、正常な腸管内菌叢は温存する、クロストリジウムディフィシル選択的薬剤上で定義したとおりであることを示している。したがって、本発明の化合物は、正常な腸管内菌叢を病的に乱すことなく、CDADの治療において有用となる。VIII均等物以上は、現段階で好ましい本発明の実施形態を詳述したものである。これらの記載を踏まえて、当業者にはその実施における数多くの変更形態及び変型形態が思い浮かぶであろう。それらの変更形態及び変型形態は添付の特許請求の範囲内に含まれるものとする。"