式I:で示されるイバブラジンの合成方法であって、式VI:で示される化合物を、有機溶媒中でチオールの作用に付して、式VII:[式中、Rは、置換または非置換の、場合によりペルフッ素化された、直鎖もしくは分枝鎖アルキル基、置換または非置換のアリール基、置換または非置換のベンジル基、あるいは基CH2CO2Etを表す]で示されるヘミチオアセタールを形成して、これを環化反応に付して、式VIII:[式中、Rは、上記に定義されたとおりである]で示される化合物を得て、これを、還元反応に付して、式Iのイバブラジンを得て、これを、場合により、塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、乳酸、ピルビン酸、マロン酸、コハク酸、グルタル酸、フマル酸、酒石酸、マレイン酸、クエン酸、アスコルビン酸、シュウ酸、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸およびショウノウ酸から選ばれる薬学的に許容され得る酸とのその付加塩、ならびにその水和物に変換してもよいことを特徴とする方法。式VIIのヘミチオアセタールを形成する反応に用いられる有機溶媒がジクロロメタンであることを特徴とする、請求項1記載の合成方法。式VIの化合物と反応させるチオールがチオフェノールであることを特徴とする、請求項1または2のいずれかに記載の合成方法。式VIIの化合物を環化して式VIIIの化合物を形成する反応に用いられる溶媒がジクロロメタンであることを特徴とする、請求項1~3のいずれか一項に記載の合成方法。式VIIの化合物を環化して式VIIIの化合物を形成する反応を、無水酢酸、無水トリフルオロ酢酸およびトリフルオロメタンスルホン酸トリメチルシリルから選ばれる試薬の存在下で実施することを特徴とする、請求項1~4のいずれか一項に記載の合成方法。式VIIの化合物を環化して式VIIIの化合物を形成する反応を、無水トリフルオロ酢酸の存在下で実施することを特徴とする、請求項5記載の合成方法。式VIIの化合物を環化して式VIIIの化合物を形成する反応を、無水トリフルオロ酢酸、ならびにBF3OEt2、ScOTf3およびYbOTf3から選ばれるルイス酸の存在下で実施することを特徴とする、請求項6記載の合成方法。式VIIの化合物を環化して式VIIIの化合物を形成する反応を、無水トリフルオロ酢酸およびBF3OEt2の存在下で実施することを特徴とする、請求項7記載の合成方法。式VIIIの化合物を還元する反応を、エタノール中のラネーニッケルの存在下、またはテトラヒドロフラン中のヨウ化サマリウムIIの存在下で実施することを特徴とする、請求項1~8のいずれか一項に記載の合成方法。式VI:で示される化合物。式VII:[式中、Rは、置換または非置換の、場合によりペルフッ素化された、直鎖もしくは分枝鎖アルキル基、置換または非置換のアリール基、置換または非置換のベンジル基、あるいは基CH2CO2Etを表す]で示される化合物。式VIII:[式中、Rは、請求項11に定義されたとおりである]で示される化合物。