"一般式I:[式中、Rは、R3から独立して選択される1以上の置換基で置換されたアリールであるか;またはRは、C3-C13-シクロアルキル、C3-C13-シクロアルケニルまたはC7-C13-シクロアルキニルであり、その各々は場合によりR4から独立して選択される1以上の置換基で置換されていてよく;R3は、ハロゲン、シアノもしくはヒドロキシルであるか;またはR3は、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、C3-C7-シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールであり、その各々は場合によりR5から独立して選択される1以上の置換基で置換されていてよく;またはR3は、-NRaCORb、-CONRaRb、-COORc、-OCORa、-ORa、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-SO2Ra、-SORa、-SRaもしくは-NRdReであり;R5は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4-アルキルもしくはハロC1-C4-アルキルであるか、またはR5は、-NRaCORb、-COORc、-OCORa、-CONRaRb、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-SO2Ra、-SORa、-ORa、-SRaもしくは=Oであり;R4は、ハロゲン、シアノもしくはヒドロキシルであるか;またはR4は、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7-シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり、その各々は場合によりR6から独立して選択される1以上の置換基で置換されるか、またはR4は、-NRaCORb、-COORc、-OCORa、-CONRaRb、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-SO2Ra、-SORa、-ORa、-SRa、=Oもしくは-NRaRbであり;R6は、ハロゲン、C1-C4-アルキル、シアノ、ヒドロキシ、ハロC1-C4-アルキル、-NRaCORb、-COORc、-OCORa、-CONRaRb、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-SO2Ra、-SORa、-ORa、-SRaもしくは=Oであり;RaおよびRbは独立して、水素、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロC1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシC1-C4-アルキル、ヒドロキシC1-C4-アルキルもしくはシアノC1-C4-アルキルであり、前記C1-C4-アルキル、C1-C4-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルは場合により、R7から選択される1以上の置換基で置換されるか;またはRaおよびRbが同一の窒素に結合する場合、RaおよびRbは、それらが結合する前記窒素と一緒になって複素環を形成してよく、前記複素環は、O、NもしくはSから選ばれる2個までのヘテロ原子を含み、前記複素環は場合によりC1-C4-アルキルで置換され;Rcは、C1-C4-アルキル、ハロC1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシC1-C4-アルキル、ヒドロキシC1-C4-アルキルもしくはシアノC1-C4-アルキル-であり、RdおよびReは独立して、水素、C1-C4-アルキル、C3-C4-アルケニル、C3-C4-アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロC1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシC1-C4-アルキル、ヒドロキシC1-C4-アルキルもしくはシアノC1-C4-アルキルであり、前記C1-C4-アルキル、C3-C4-アルケニル、C3-C4-アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルもしくはヘテロシクロアルキルアルキルは場合により、R7から選択される1以上の置換基で置換されるか、またはRdおよびReは、それらが結合する窒素と一緒になって複素環を形成してよく、前記複素環は、O、NもしくはSから選ばれる2個までのヘテロ原子を含む複素環であり、前記複素環は場合によりC1-C4-アルキルで置換されてよく;R7は、ハロゲン、C1-C4-アルキル、シアノ、ハロC1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、-NRfCORg、-COORf、-OCORf、-CONRfRg、-OCONRfRg、-NRfCOORg、-NRfCONRfRg、-NRfSO2Rg、-SO2NRfRg、-SO2Rfもしくは-SORfであり;RfおよびRgは独立して、水素もしくはC1-C4-アルキルである]の化合物但し、イノゲノール-3-2-メチルアミノ-ベンゾエートではない、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物。RdおよびReは独立して、水素、C2-C4-アルキル、C3-C4-アルケニル、C3-C4-アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロC1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシC1-C4-アルキル、ヒドロキシC1-C4-アルキルもしくはシアノC1-C4-アルキルであり、前記C2-C4-アルキル、C3-C4-アルケニル、C3-C4-アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルもしくはヘテロシクロアルキルアルキルは場合により、R7から選択される1以上の置換基により置換され、ここで、R7は請求項1で定義されたものであるか、またはRdおよびReは、それらが結合する窒素と一緒になって複素環を形成してよく、前記複素環は、O、NもしくはSから選ばれる2個までのヘテロ原子を含む複素環であり、前記複素環は場合によりC1-C4-アルキルで置換される、請求項1に記載の化合物。Rは、R3から独立して選択される2以上の置換基で置換され;ここで、R3は請求項1で定義されたものであるか;またはRは、C3-C13-シクロアルキル、C3-C13-シクロアルケニルもしくはC7-C13-シクロアルキニルであり、その各々は場合によりR4から独立して選択される1以上の置換基で置換されていてよく;ここで、R4は請求項1で定義されたものである、請求項1に記載の化合物。Rは、R3から独立して選択される1以上の置換基で置換されたアリールであるか;またはRは、C3-C13-シクロアルキルもしくはC3-C13-シクロアルケニルであり、その各々は場合によりR4から独立して選択される1以上の置換基でそれぞれ置換されていてよく;R3は、ハロゲン、シアノもしくはヒドロキシルであるか;またはR3は、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C7-シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールであり、その各々は場合によりR5から独立して選択される1以上の置換基で置換されるか;またはR3は、-NRaCORb、-CONRaRb、-COORc、-OCORa、-ORa、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-SO2Ra、-SORaもしくは-SRaであり;R5は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4-アルキルもしくはハロC1-C4-アルキルであるか、またはR5は、-NRaCORb、-COORc、-OCORa、-CONRaRb、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-SO2Ra、-SORa、-ORa、-SRaもしくは=Oであり;R4は、ハロゲン、シアノもしくはヒドロキシルであるか;またはR4は、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7-シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり、その各々は場合によりR6から独立して選択される1以上の置換基で置換されるか、またはR4は、-NRaCORb、-COORc、-OCORa、-CONRaRb、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-SO2Ra、-SORa、-ORa、-SRaもしくは=Oであり;R6は、ハロゲン、C1-C4-アルキル、シアノ、ヒドロキシ、ハロC1-C4-アルキル、-NRaCORb、-COORc、-OCORa、-CONRaRb、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-SO2Ra、-SORa、-ORa、-SRaもしくは=Oであり;RaおよびRbは独立して、水素、C1-C4-アルキル、ハロC1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシC1-C4-アルキル、ヒドロキシC1-C4-アルキルもしくはシアノC1-C4-アルキルであり;Rcは、C1-C4-アルキル、ハロC1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシC1-C4-アルキル、ヒドロキシC1-C4-アルキルもしくはシアノC1-C4-アルキルである、請求項1~3のいずれか一項に記載の化合物。Rがアリールである、請求項1~4のいずれか一項に記載の化合物。Rが、R3から独立して選択される1または2個の置換基で、カルボニル基に対してオルト置換されたフェニルである、上記請求項のいずれか一項に記載の化合物。Rが、フェニルまたはナフチルである、請求項1~5のいずれか一項に記載の化合物。R3が、アリール、C1-C4-アルキル、-ORa、-NRaCORb、ヒドロキシル、シアノまたはハロゲンから独立して1回以上選択される、上記請求項のいずれか一項に記載の化合物。R3およびR4が、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルから独立して選択される、請求項1~4のいずれか一項に記載の化合物。R5およびR6が、-NRaCORb、-CONRaRb、-OCORa、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRbおよび-SO2Raから独立して選択される、請求項9に記載の化合物。Rが、C3-C13-シクロアルキル、C5-C13-シクロアルケニルまたはC7-C13-シクロアルキニルである、請求項1~4のいずれか一項に記載の化合物。Rが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニルまたはノラダマンチルであり、前記シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニルまたはノラダマンチルは場合によりR4から独立して選択される1以上の置換基で置換されており;ここで、R4はハロゲンまたはシアノであるか、またはR4はC1-C4-アルキルである、請求項11に記載の化合物。R3およびR4は、-NRaCORb、-CONRaRb、-OCORa、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRbおよび-SO2Raから独立して選択される、請求項1~4のいずれか一項に記載の化合物。RdおよびReは、水素、C1-C4-アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群より独立して選択される、請求項1~3のいずれか一項に記載の化合物。RdおよびReは、水素、C2-C4-アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群より独立して選択される、請求項1または2に記載の化合物。以下の化合物である請求項1に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩:イノゲノール3-2-フェニル-ベンゾエート、イノゲノール3-ナフタレン-1-カルボキシラート、イノゲノール3-2,4,6-トリクロロ-ベンゾエート、イノゲノール3-2,6-ジクロロ-ベンゾエート、イノゲノール3-2,6-ジメトキシ-ベンゾエート、イノゲノール3-2,6-ジメチル-ベンゾエート、イノゲノール3-2,4-ジフルオロ-ベンゾエート、イノゲノール3-4-メトキシ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-メトキシ-ベンゾエート、イノゲノール3-4-フルオロ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-メチル-ベンゾエート、イノゲノール3-1-シアノ-シクロヘキサンカルボキシラート、イノゲノール3-1-メチル-シクロヘキサンカルボキシラート、イノゲノール3-ノルアダマンタン-3-カルボキシラート、イノゲノール3-1-メトキシカルボニル-シクロプロピルカルボキシラート、イノゲノール3-シクロへキセン-1-カルボキシラート、イノゲノール3-シクロペンタンカルボキシラート、イノゲノール3-シクロブタンカルボキシラート、イノゲノール3-シクロヘキサンカルボキシラート、イノゲノール3-シクロプロパンカルボキシラート、イノゲノール3-2-ブロモ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-フェノキシ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-イソプロピル-ベンゾエート、イノゲノール3-2-イソプロポキシ-ベンゾエート、イノゲノール3-2,4,6-トリメチル-ベンゾエート、イノゲノール3-2-アリルオキシ-6-メチル-ベンゾエート、イノゲノール3-2-ヒドロキシ-6-メチル-ベンゾエート、イノゲノール3-2-クロロ-6-メチル-ベンゾエート、イノゲノール3-2,4-ジメトキシ-6-メチル-ベンゾエート、イノゲノール3-2-アミノ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-ベンジルアミノ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-ベンジルアミノ-6-メチル-ベンゾエート、イノゲノール3-2-ベンジルアミノ-6-メトキシ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-アミノ-6-メトキシ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-アミノ-6-メチル-ベンゾエート、イノゲノール3-2-フェニルアミノ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-アセチルアミノ-6-メチル-ベンゾエート、イノゲノール3-2-メチル-6-2-メチルプロパノイルアミノ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-メチル-6-メチルアミノ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-アミノ-6-クロロ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-アミノ-6-フルオロ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-クロロ-6-メチルアミノ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-フルオロ-6-メチルアミノ-ベンゾエート、イノゲノール3-2,2,3,3-テトラメチルシクロプロピルカルボキシラートまたはイノゲノール3-2,6,6-トリメチルシクロへキセン-1-カルボキシラート。治療における医薬として使用するための、請求項1~16のいずれか一項に記載の化合物。過形成または新形成に付随する生理学的障害または疾患の処置、防止、改善または予防における使用のための、請求項1~16のいずれか一項に記載の化合物。障害または疾患が、皮膚のいぼ、生殖器のいぼ、光線性角化症、扁平上皮癌SCC、基底細胞癌BCC、悪性黒子、頸部上皮内がん、肛門上皮内腫瘍または外陰上皮内腫瘍から選択される、請求項18に記載の化合物。過形成または新形成に付随する生理学的障害または疾患の処置、改善または予防のための医薬の製造のための、請求項1~16のいずれか一項に記載の化合物の使用。障害または疾患が、皮膚のいぼ、生殖器のいぼ、扁平上皮癌SCC、基底細胞癌BCC、悪性黒子、頸部上皮内がん、肛門上皮内腫瘍または外陰上皮内腫瘍から選択される、請求項20に記載の使用。請求項1~16のいずれか一項に記載の化合物を、その必要のある患者に投与することによる、過形成または新形成に付随する生理学的障害または疾患の防止、処置、改善または予防方法。障害または疾患が、皮膚のいぼ、生殖器のいぼ、扁平上皮癌SCC、基底細胞癌BCC、悪性黒子、頸部上皮内がん、肛門上皮内腫瘍または外陰上皮内腫瘍から選択される、請求項22に記載の方法。美容指標の処置または改善に使用するための、請求項1~16のいずれか一項に記載の化合物。美容指標が、光線性皮膚障害または脂漏性角化症から選択される、請求項24に記載の化合物。美容指標の処置または改善のための医薬の製造のための、請求項1~16のいずれか一項に記載の化合物の使用。美容指標が、光線性皮膚障害または脂漏性角化症から選択される、請求項26に記載の使用。請求項1~16のいずれか一項に記載の化合物を、その必要のある対象に投与することによる、美容指標の処置または改善方法。美容指標が光線性皮膚障害または脂漏性角化症から選択される、請求項28に記載の方法。好中球の酸化バーストの刺激に応答性の疾患、障害または状態の処置または改善用の医薬組成物の製造における、請求項1~16のいずれか一項に記載の化合物の使用。ケラチノサイトIL-8放出の刺激に応答性の疾患、障害または状態の処置または改善用の医薬組成物の製造における、請求項1~16のいずれか一項に記載の化合物の使用。ネクローシスの誘導に応答性の疾患、障害または状態の処置または改善用の医薬組成物の製造における、請求項1~16のいずれか一項に記載の化合物の使用。請求項1~16のいずれか一項に記載の化合物を、その必要のある対象に投与することによる、好中球の酸化バーストの刺激に応答性の生理学的障害または疾患の防止、処置、改善または予防方法。請求項1~16のいずれか一項に記載の化合物を、その必要のある対象に投与することによる、ケラチノサイトIL-8放出の刺激に応答性の生理学的障害または疾患の防止、処置、改善または予防方法。請求項1~16のいずれか一項に記載の化合物を、その必要のある対象への投与による、ネクローシスの誘導に応答性の生理学的障害または疾患の防止、処置、改善または予防方法。好中球の酸化バーストの刺激に応答性の疾患、障害または状態の処置または改善に使用するための、請求項1~16のいずれか一項に記載の化合物。ケラチノサイトIL-8放出の刺激に応答性の疾患、障害または状態の処置または改善に使用するための、請求項1~16のいずれか一項に記載の化合物。ネクローシスの誘導に応答性の疾患、障害または状態の処置または改善に使用するための、請求項1~16のいずれか一項に記載の化合物。請求項1~16のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される立体異性体、塩もしくはインビボ加水分解性エステルを、薬学的に許容されるビヒクルまたは賦形剤と共に含む、医薬組成物。局所投与に適した、請求項39に記載の医薬組成物。請求項1~16のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される立体異性体、塩もしくはインビボ加水分解性エステル、および1以上の他の治療上の活性薬剤を含む、医薬組成物。直接的な細胞死またはアポトーシスの誘導による細胞死の導入による、及び好中球のリクルートおよび活性化を含む免疫刺激作用による、2様式の作用を奏する化合物は、過形成または新形成に付随する状態の処置に有用であろう。一次的なおよび/または二次的なネクローシスによる細胞死を誘導する化合物および炎症促進性作用を発揮する化合物は、望ましくない細胞成長を低下させ、望ましくない細胞を除去し得るし、さらに、自然免疫反応の刺激およびアジュバント効果は、異常な又は形質転換細胞に対する生物学的応答を増大させ得る。一次的および/または二次的なネクローシスによる細胞死を誘導する化合物は、美容状態を処置するのに有用であり得る。なぜならば、これらの化合物は、望ましくない組織または細胞を殺す又は除去し得るからである。イノゲノール-3-アンゲラートと比較して、類似の又は改善された生物活性を有し、適切な安定性を示す、新規のイノゲノール誘導体を見出す必要性がある。さらに、細胞毒性もしくはアポトーシスによる細胞死を誘導する、及び/又は、免疫活性化作用を誘導する新規イノゲノール誘導体を見出す必要性がある。本発明は、イノゲノール-3-アンゲラートの使用と関連した状態の処置に有用な、あるいは細胞毒性cytoxicityによる細胞死誘導またはアポトーシスの誘導および/または免疫活性化作用により影響のある状態に有用な、芳香族もしくは炭素環式3-O-アシルイノゲノール誘導体を提供する。本発明化合物は、自然免疫応答の一部である、好中球の酸化バーストを刺激する。本発明化合物は、ケラチノサイトIL-8放出を刺激し、かくして、免疫活性化作用を引き起こす。本発明化合物の幾つかは、迅速なネクローシスを誘導する。本発明化合物は、好適な安定性を有する。本発明化合物の幾つかは、イノゲノール-3-アンゲラートと比較して、改善された安定性を示す。本発明化合物の幾つかは、イノゲノール-3-アンゲラートと比較して、好中球の酸化バーストにおける改善された活性を示す。本発明化合物の幾つかは、イノゲノール-3-アンゲラートと比較して、IL-8放出アッセイにおいて改善された活性を示す。本発明化合物の幾つかは、イノゲノール-3-アンゲラートと比較して、ネクローシスアッセイにおいて改善された活性を示す。発明の要約実施形態において、本発明は、一般式I:[式中、Rは、R3から独立して選択される1以上の置換基で置換されたアリールであるか;またはRは、C3-C13-シクロアルキル、C3-C13-シクロアルケニルまたはC7-C13-シクロアルキニルであり、その各々は場合によりR4から独立して選択される1以上の置換基で置換されていてよく;R3は、ハロゲン、シアノもしくはヒドロキシルであるか;またはR3は、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、C3-C7-シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールであり、その各々は場合によりR5から独立して選択される1以上の置換基で置換されていてよく;またはR3は、-NRaCORb、-CONRaRb、-COORc、-OCORa、-ORa、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-SO2Ra、-SORa、-SRaもしくは-NRdReであり;R5は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4-アルキルもしくはハロC1-C4-アルキルであるか、またはR5は、-NRaCORb、-COORc、-OCORa、-CONRaRb、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-SO2Ra、-SORa、-ORa、-SRaもしくは=Oであり;R4は、ハロゲン、シアノもしくはヒドロキシルであるかまたはR4は、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7-シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり、その各々は場合によりR6から独立して選択される1以上の置換基で置換されるか、またはR4は、-NRaCORb、-COORc、-OCORa、-CONRaRb、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-SO2Ra、-SORa、-ORa、-SRa、=Oもしくは-NRaRbであり;R6は、ハロゲン、C1-C4-アルキル、シアノ、ヒドロキシ、ハロC1-C4-アルキル、-NRaCORb、-COORc、-OCORa、-CONRaRb、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-SO2Ra、-SORa、-ORa、-SRaもしくは=Oであり;RaおよびRbは独立して、水素、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロC1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシC1-C4-アルキル、ヒドロキシC1-C4-アルキルもしくはシアノC1-C4-アルキルであり、前記C1-C4-アルキル、C1-C4-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルは場合により、R7から選択される1以上の置換基で置換されるか;またはRaおよびRbが同一の窒素に結合する場合、RaおよびRbは、それらが結合する前記窒素と一緒になって複素環を形成してよく、前記複素環は、O、NもしくはSから選ばれる2個までのヘテロ原子を含み、前記複素環は場合によりC1-C4-アルキルで置換され;Rcは、C1-C4-アルキル、ハロC1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシC1-C4-アルキル、ヒドロキシC1-C4-アルキルもしくはシアノC1-C4-アルキル-であり、RdおよびReは独立して、水素、C1-C4-アルキル、C3-C4-アルケニル、C3-C4-アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロC1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシC1-C4-アルキル、ヒドロキシC1-C4-アルキルもしくはシアノC1-C4-アルキルであり、前記C1-C4-アルキル、C3-C4-アルケニル、C3-C4-アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルもしくはヘテロシクロアルキルアルキルは場合により、R7から選択される1以上の置換基で置換されるか、またはRdおよびReは、それらが結合する窒素と一緒になって複素環を形成してよく、前記複素環は、O、NもしくはSから選ばれる2個までのヘテロ原子を含む複素環であり、前記複素環は場合によりC1-C4-アルキルで置換されてよく;R7は、ハロゲン、C1-C4-アルキル、シアノ、ハロC1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、-NRfCORg、-COORf、-OCORf、-CONRfRg、-OCONRfRg、-NRfCOORg、-NRfCONRfRg、-NRfSO2Rg、-SO2NRfRg、-SO2Rfもしくは-SORfであり;RfおよびRgは独立して、水素もしくはC1-C4-アルキルである]の化合物但し、イノゲノール-3-2-メチルアミノ-ベンゾエートではない、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物を提供する。実施形態において、本発明は、治療における医薬として使用するための、式Iの化合物を提供する。実施形態において、本発明は、式Iの化合物、またはその薬学的に許容される立体異性体、塩もしくはインビボ加水分解性エステルを薬学的に許容されるビヒクルまたは賦形剤と共に含む、医薬組成物を提供する。実施形態において、本発明は、式Iの化合物、またはその薬学的に許容される立体異性体、塩もしくはインビボ加水分解性エステルを薬学的に許容されるビヒクルまたは賦形剤と共に含む、局所投与に適した医薬組成物を提供する。実施形態において、本発明は、過形成または新形成に付随する生理学的障害または疾患の処置、防止、改善または予防に使用するための、式Iの化合物を提供する。実施形態において、本発明は、過形成または新形成に付随する生理学的障害または疾患の処置、改善または予防用の医薬の製造のための、式Iの化合物の使用を提供する。実施形態において、本発明は、式Iの化合物を、その必要のある対象に投与することによる、過形成または新形成に付随する生理学的障害または疾患の防止、処置、改善または予防方法を提供する。実施形態において、本発明は、美容指標の処置または改善に使用するための式Iの化合物を提供する。実施形態において、本発明は、美容指標の処置または改善用の医薬の製造のための、式Iの化合物の使用を提供する。実施形態において、本発明は、式Iの化合物を、その必要のある対象に投与することによる、美容指標の処置または改善方法を提供する。実施形態において、本発明は、式Iの化合物、またはその薬学的に許容される立体異性体、塩もしくはインビボ加水分解性エステルを1以上の他の治療上の活性薬剤と組合せて含む、医薬組成物を提供する。発明の詳しい説明実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、RdおよびReは、独立して、水素、C2-C4-アルキル、C3-C4-アルケニル、C3-C4-アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロC1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシC1-C4-アルキル、ヒドロキシC1-C4-アルキルまたはシアノC1-C4-アルキルを表し、前記C2-C4-アルキル、C3-C4-アルケニル、C3-C4-アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルまたはヘテロシクロアルキルアルキルは、場合により、R7から選択される1以上の置換基で置換されていてよく、ここで、R7は上記定義のものであるか、あるいは、RdおよびReは、それらが結合する窒素と一緒になって複素環を形成してよく、前記複素環は、O、NもしくはSから選ばれる2個までのヘテロ原子を含む複素環であり、前記複素環は場合によりC1-C4-アルキルで置換されてよい。]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、Rは、R3から独立して選択される2以上の置換基で置換され;ここで、R3は上記定義のものであるか;またはRは、C3-C13-シクロアルキル、C3-C13-シクロアルケニルもしくはC7-C13-シクロアルキニルであり、その各々は場合によりR4から独立して選択される1以上の置換基で置換されていてよくここで、R4は上記定義のものである。]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、Rは、R3から独立して選択される1以上の置換基で置換されたアリールであるか;またはRは、C3-C13-シクロアルキルまたはC3-C13-シクロアルケニルであり、その各々は場合によりR4から独立して選択される1以上の置換基で置換されていてよく;R3は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシルであるか;またはR3は、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C7-シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールであり、その各々は場合によりR5から独立して選択される1以上の置換基で置換されるかまたはR3は、-NRaCORb、-CONRaRb、-COORc、-OCORa、-ORa、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-SO2Ra、-SORaもしくは-SRaでありR5は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4-アルキルもしくはハロC1-C4-アルキルであるか、またはR5は、-NRaCORb、-COORc、-OCORa、-CONRaRb、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-SO2Ra、-SORa、-ORa、-SRaもしくは=OでありR4は、ハロゲン、シアノもしくはヒドロキシルであるかまたはR4は、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7-シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり、その各々は場合によりR6から独立して選択される1以上の置換基で置換されるか、またはR4は、-NRaCORb、-COORc、-OCORa、-CONRaRb、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-SO2Ra、-SORa、-ORa、-SRaもしくは=OでありR6は、ハロゲン、C1-C4-アルキル、シアノ、ヒドロキシ、ハロC1-C4-アルキル、-NRaCORb、-COORc、-OCORa、-CONRaRb、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-SO2Ra、-SORa、-ORa、-SRaもしくは=OでありRaおよびRbは、独立して、水素、C1-C4-アルキル、ハロC1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシC1-C4-アルキル、ヒドロキシC1-C4-アルキル、シアノC1-C4-アルキルを表し;Rcは、C1-C4-アルキル、ハロC1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシC1-C4-アルキル、ヒドロキシC1-C4-アルキル、シアノC1-C4-アルキルを表す]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、Rがアリールである]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、Rが、R3から選択される置換基で、カルボニル基に対してオルト置換もしくはメタ置換されたアリールである]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、Rが、フェニルまたはナフチルである]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、R3が、アリール、C1-C4-アルキル、-ORa、-NRaCORb、ヒドロキシル、シアノおよびハロゲンから独立して1回以上選択される]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、R3およびR4が、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルから独立して選択される]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、R5およびR6が、-NRaCORb、-CONRaRb、-OCORa、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRbおよび-SO2Raから独立して選択される]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、Rが、C3-C13-シクロアルキル、C5-C13-シクロアルケニルまたはC7-C13-シクロアルキニルである]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、Rが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニルもしくはノダラマンチルnoradamantylである]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、R3およびR4は、-NRaCORb、-CONRaRb、-OCORa、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRbおよび-SO2Raから独立して選択される]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、RdおよびReは、水素、C1-C4-アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群より選択される]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、RdおよびReは、水素、C2-C4-アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群より選択される]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、RdおよびReは、独立して、C2-C4-アルキル、アリールおよびアリールアルキルからなる群より選択される]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、Rが、R3から独立して選択される2以上の置換基で、カルボニル基に対してオルト置換されたフェニルである]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、Rが、R3から選択される1以上の置換基で、カルボニル基に対してオルト置換されたフェニルである]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、Rが、R3から独立して選択される1以上の置換基で置換されたフェニルであり;および、ここで、R3の少なくとも1つは、カルボニル基に対してオルト位にある]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、Rは、R3から独立して選択される1以上の置換基で置換されたフェニルであり;および、ここで、R3の少なくとも1つは、カルボニル基に対してオルト位にある]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、Rが、R3から独立して選択される2個の置換基で、カルボニル基に対してオルト置換されたフェニルである]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、Rが、R3から選択される1個の置換基で、カルボニル基に対してオルト置換されたフェニルであり、ここで、R3は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシルであるか;またはR3は、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、C3-C7-シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールを表し、その各々が、場合によりR5から独立して選択される1以上の置換基で置換されていてよく;またはR3は、-NRaCORb、-CONRaRb、-COORc、-OCORa、-ORa、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-SO2Ra、-SORaもしくは-SRaである]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、Rが、R3から独立して選択される2個の置換基で、カルボニル基に対してオルト置換されたフェニルであり、ここで、R3は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシルであるか;またはR3は、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C2-C4-アルキニル、C3-C7-シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールを表し、その各々は場合によりR5から独立して選択される1以上の置換基で置換されていてよく;またはR3は、-NRaCORb、-CONRaRb、-COORc、-OCORa、-ORa、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-SO2Ra、-SORaもしくは-SRaである]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、Rが、R3から選択される1個の置換基で、カルボニル基に対してオルト置換されたフェニルであり、ここで、R3は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシルであり;またはR3は、C1-C4-アルキル、アリールもしくはヘテロアリールであり、その各々は場合によりR5から独立して選択される1以上の置換基で置換されていてよく;またはR3は、-ORaもしくは-NRdReを表す]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、Rが、R3から独立して選択される2個の置換基で、カルボニル基に対してオルト置換されたフェニルであり、ここで、R3は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシルであるか;またはR3は、C1-C4-アルキル、アリールもしくはヘテロアリールを表し、その各々は場合によりR5から独立して選択される1以上の置換基で置換されていてよく;またはR3は-ORaもしくは-NRdReを表す]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、Rが、R3から選択される1個の置換基で、カルボニル基に対してオルト置換されたフェニルであり、ここで、R3は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシルであるか;またはR3は、C1-C4-アルキル、アリールもしくはヘテロアリールであり、その各々は場合によりR5から独立して選択される1以上の置換基で置換されていてよく;またはR3は、-ORaもしくは-NRdReを表し;ここで、RdおよびReは、独立して、水素、C2-C4-アルキル、アリールもしくはアリールアルキルを表し;ここで、Raは、C1-C4-アルキルもしくはハロC1-C4-アルキルを表す]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、Rが、R3から独立して選択される2個の置換基で、カルボニル基に対してオルト置換されたフェニルであり、ここで、R3は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシルであるか;またはR3は、C1-C4-アルキル、アリールもしくはヘテロアリールを表し、その各々は場合によりR5から独立して選択される1以上の置換基で置換されていてよく;またはR3は、-ORaもしくは-NRdReを表し;ここで、RdおよびReは、独立して、水素、C2-C4-アルキル、アリールもしくはアリールアルキルを表し;ここで、Raは、C1-C4-アルキルもしくはハロC1-C4-アルキルを表すを提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、Rが、R3から選択される1個の置換基で、カルボニル基に対してオルト置換されたフェニルであり、ここで、R3は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシルであるか;またはR3は、C1-C4-アルキル、アリールもしくはヘテロアリールを表し、その各々は場合によりR5から独立して選択される1以上の置換基で置換されていてよく;またはR3は、-ORaを表す]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、Rは、R3から独立して選択される2個の置換基で、カルボニル基に対してオルト置換されたフェニルであり、ここで、R3は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシルであるか;またはR3は、C1-C4-アルキル、アリールもしくはヘテロアリールを表し、その各々は場合によりR5から独立して選択される1以上の置換基で置換されていてよく;またはR3は、-ORaを表す]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、Rはフェニルである]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、Rは、フェニルであり、ここで、R3は、ハロゲン、シアノもしくはヒドロキシルを表すか;またはR3は、C1-C4-アルキル、アリールもしくはヘテロアリールを表し、その各々は場合によりR5から独立して選択される置換基で置換されていてよく;またはR3は-ORaを表す]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、Rは、R3から独立して選択される1以上の置換基で置換されたフェニルであるか;またはRは、場合により、R4から独立して選択される1以上の置換基で置換されていてよいC3-C10-シクロアルキルである]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[Rは、C3-C10-シクロアルキルまたはC3-C13-シクロアルケニルであり、その各々は場合によりR4から独立して選択される1以上の置換基で置換されていてよい]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、Rが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニルまたはノラダマンチルであり、前記シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘキセニルまたはノラダマンチルは場合によりR4から独立して選択される1以上の置換基で置換されており;ここで、R4はハロゲンまたはシアノであるか、またはR4はC1-C4-アルキルである]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、Rは、シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシルもしくはシクロヘキセニルであり、前記シクロプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシルもしくはシクロヘキセニルは場合によりR4から独立して選択される1以上の置換基で置換されていてよく;ここで、R4はC1-C4-アルキルを表す]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[式中、Rは、C3-C10-シクロアルキルもしくはC3-C13-シクロアルケニルであり、その各々は場合によりR4から独立して選択される1以上の置換基で置換されていてよく、ここで、R4はC1-C4アルキルから選択される]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[ここで、Rは、場合によりR4から独立して選択される1以上の置換基で置換されていてよいC3-C10-シクロアルキルである]を提供する。実施形態において、本発明は、上記の式Iの化合物[ここで、Rは、R3から独立して選択される1以上の置換基で置換されたアリールであるか;またはRは、C3-C13-シクロアルキルもしくはC3-C13-シクロアルケニルであり、その各々は場合によりR4から独立して選択される1以上の置換基で置換されていてよく;R3は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシルであるか;またはR3は、C1-C4-アルキル、アリールもしくはヘテロアリールであり、その各々は場合によりR5から独立して選択される1以上の置換基で置換されていてよく;またはR3は、-NRaCORb、-CONRaRb、-COORc、-OCORa、-ORa、-SRaもしくは-NRdReを表し;R5は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4-アルキルもしくはハロC1-C4-アルキルであるか、またはR5は、-NRaCORb、-COORc、-OCORa、-CONRaRb、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-SO2Ra、-SORa、-ORa、-SRaもしくは=Oであり;R4は、ハロゲン、シアノもしくはヒドロキシルであるか;またはR4は、C1-C4-アルキル、アリールもしくはヘテロアリールを表し、その各々は場合によりR6から独立して選択される1以上の置換基で置換されるか、またはR4は、-NRaCORb、-COORc、-OCORa、-CONRaRb、-ORa、-SRa、=Oもしくは-NRaRbを表し;R6は、ハロゲン、C1-C4-アルキル、シアノ、ヒドロキシ、ハロC1-C4-アルキル、-NRaCORb、-COORc、-OCORa、-CONRaRb、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-SO2Ra、-SORa、-ORa、-SRaもしくは=Oであり;RaおよびRbは独立して水素、C1-C4-アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ハロC1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシC1-C4-アルキル、ヒドロキシC1-C4-アルキル、シアノC1-C4-アルキルを表し、前記C1-C4-アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルは場合によりR7から選択される1以上の置換基で置換されていてよく;またはRaおよびRbが同じ窒素に結合し、RaおよびRbはそれらが結合する窒素と一緒になって複素環を形成し得る場合、前記複素環はO、NもしくはSから選ばれる2個までのヘテロ原子を含み、前記複素環は場合によりC1-C4アルキルで置換されRcは、C1-C4-アルキル、ハロC1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシC1-C4-アルキル、ヒドロキシC1-C4-アルキルもしくはシアノC1-C4-アルキル-を表し、RdおよびReは独立して水素、C1-C4-アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ハロC1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシC1-C4-アルキル、ヒドロキシC1-C4-アルキルもしくはシアノC1-C4-アルキルを表し、前記C1-C4-アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキルもしくはヘテロシクロアルキルアルキルは場合によりR7から選択される1以上の置換基で置換されていてよく、またはRdおよびReは、それらが結合する窒素と一緒になって複素環を形成してよく、前記複素環は、O、NもしくはSから選ばれる2個までのヘテロ原子を含む複素環であり、前記複素環は場合によりC1-C4-アルキルで置換されてよくR7は、ハロゲン、C1-C4-アルキル、シアノ、ハロC1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシ、-NRfCORg、-COORf、-OCORf、-CONRfRg、-OCONRfRg、-NRfCOORg、-NRfCONRfRg、-NRfSO2Rg、-SO2NRfRg、-SO2Rfもしくは-SORfを表し;RfおよびRgは独立して、水素もしくはC1-C4-アルキルを表す]但し、前記化合物はイノゲノール-3-2-メチルアミノ-ベンゾエートではない、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、水和物もしくは溶媒和物を提供する。実施形態において、本発明は、上記式Iの化合物[式中、Rは、R3から独立して選択される1以上の置換基で置換されたアリールであるか;またはRは、C3-C13-シクロアルキルもしくはC3-C13-シクロアルケニルであり、その各々は場合によりR4から独立して選択される1以上の置換基で置換されていてよく;R3は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシルであるか;またはR3は、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、C3-C7-シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリールであり、その各々は場合によりR5から独立して選択される1以上の置換基で置換されるかまたはR3は、-NRaCORb、-CONRaRb、-COORc、-OCORa、-ORa、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-SO2Ra、-SORaもしくは-SRaでありR5は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1-C4-アルキルもしくはハロC1-C4-アルキルであるか、またはR5は、-NRaCORb、-COORc、-OCORa、-CONRaRb、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-SO2Ra、-SORa、-ORa、-SRaもしくは=OでありR4は、ハロゲン、シアノもしくはヒドロキシルであるかまたはR4は、C1-C4-アルキル、C2-C4-アルケニル、アリール、ヘテロアリール、C3-C7-シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであり、その各々は場合によりR6から独立して選択される1以上の置換基で置換されるか、またはR4は、-NRaCORb、-COORc、-OCORa、-CONRaRb、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-SO2Ra、-SORa、-ORa、-SRaもしくは=Oであり;R6は、ハロゲン、C1-C4-アルキル、シアノ、ヒドロキシ、ハロC1-C4-アルキル、-NRaCORb、-COORc、-OCORa、-CONRaRb、-OCONRaRb、-NRaCOORb、-NRaCONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-SO2Ra、-SORa、-ORa、-SRaもしくは=Oであり;RaおよびRbは独立して水素、C1-C4-アルキル、ハロC1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシC1-C4-アルキル、ヒドロキシC1-C4-アルキル、シアノC1-C4-アルキルを表し;RcはC1-C4-アルキル、ハロC1-C4-アルキル、C1-C4-アルコキシC1-C4-アルキル、ヒドロキシC1-C4-アルキルもしくはシアノC1-C4-アルキルを表す]を提供する。式Iの化合物の具体的な例は、以下からなる群より選択され得る:イノゲノール3-2-フェニル-ベンゾエート、イノゲノール3-ナフタレン-1-カルボキシラート、イノゲノール3-2,4,6-トリクロロ-ベンゾエート、イノゲノール3-2,6-ジクロロ-ベンゾエート、イノゲノール3-2,6-ジメトキシ-ベンゾエート、イノゲノール3-2,6-ジメチル-ベンゾエート、イノゲノール3-2,4-ジフルオロ-ベンゾエート、イノゲノール3-4-メトキシ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-メトキシ-ベンゾエート、イノゲノール3-4-フルオロ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-メチル-ベンゾエート、イノゲノール3-1-シアノ-シクロヘキサンカルボキシラート、イノゲノール3-1-メチル-シクロヘキサンカルボキシラート、イノゲノール3-ノルアダマンタン-3-カルボキシラート、イノゲノール3-1-メトキシカルボニル-シクロプロピルカルボキシラート、イノゲノール3-シクロへキセン-1-カルボキシラート、イノゲノール3-シクロペンタンカルボキシラート、イノゲノール3-シクロブタンカルボキシラート、イノゲノール3-シクロヘキサンカルボキシラート、イノゲノール3-シクロプロパンカルボキシラート、イノゲノール3-2-ブロモ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-フェノキシ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-イソプロピル-ベンゾエート、イノゲノール3-2-イソプロポキシ-ベンゾエート、イノゲノール3-2,4,6-トリメチル-ベンゾエート、イノゲノール3-2-アリルオキシ-6-メチル-ベンゾエート、イノゲノール3-2-ヒドロキシ-6-メチル-ベンゾエート、イノゲノール3-2-クロロ-6-メチル-ベンゾエート、イノゲノール3-2,4-ジメトキシ-6-メチル-ベンゾエート、イノゲノール3-2-アミノ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-ベンジルアミノ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-ベンジルアミノ-6-メチル-ベンゾエート、イノゲノール3-2-ベンジルアミノ-6-メトキシ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-アミノ-6-メトキシ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-アミノ-6-メチル-ベンゾエート、イノゲノール3-2-フェニルアミノ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-アセチルアミノ-6-メチル-ベンゾエート、イノゲノール3-2-メチル-6-2-メチルプロパノイルアミノ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-メチル-6-メチルアミノ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-アミノ-6-クロロ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-アミノ-6-フルオロ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-クロロ-6-メチルアミノ-ベンゾエート、イノゲノール3-2-フルオロ-6-メチルアミノ-ベンゾエート、イノゲノール3-2,2,3,3-テトラメチルシクロプロピルカルボキシラートおよびイノゲノール3-2,6,6-トリメチルシクロへキセン-1-カルボキシラート。本発明の実施形態は、イノゲノール3-2-アミノ-6-クロロ-ベンゾエートである式Iの化合物を提供する。本発明の実施形態は、イノゲノール3-2,6-ジメチル-ベンゾエートである式Iの化合物を提供する。本発明の実施形態は、イノゲノール3-2-フルオロ-6-メチルアミノ-ベンゾエートである式Iの化合物を提供する。本発明の実施形態は、イノゲノール3-2-アミノ-6-メチル-ベンゾエートである式Iの化合物を提供する。本発明の実施形態は、イノゲノール3-2-アミノ-6-フルオロ-ベンゾエートである式Iの化合物を提供する。本発明の実施形態は、イノゲノール3-2-メチル-6-メチルアミノ-ベンゾエートである式Iの化合物を提供する。本発明の実施形態は、イノゲノール3-2-クロロ-6-メチル-ベンゾエートである式Iの化合物を提供する。本発明の実施形態は、イノゲノール3-2-クロロ-6-メチルアミノ-ベンゾエートである式Iの化合物を提供する。本発明の実施形態は、イノゲノール3-ナフタレン-1-カルボキシラートである式Iの化合物を提供する。本発明の1以上の実施形態において、一般式Iの化合物は、800ダルトン未満、例えば750ダルトン未満、例えば700ダルトン未満、または650、600または550ダルトン未満の分子量を有する。定義本明細書の文脈において、用語Ca-Cbアルキルここで、aおよびbは整数であるは、a~b個の炭素原子、例えば1-7、1-6、1-5、1-4、1-3、1-2、2-3、2-4もしくは2-5個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基を意味する。かくして、aが1であり、bが7の場合、例えば、前記用語は、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、ペンチル、イソペンチル、ヘキシル、イソヘキシルおよびヘプチルを含む。用語炭素環式は、最大13個の環原子、例えば最大12、10もしくは8個の環原子、例えば3-13、3-10、3-8、3-6、3-5、5-10もしくは6-9個の環原子を有し、その全てが炭素である縮合、架橋およびスピロ環式基を含む単環式、二環式または三環式基を意味し、アリール、シクロアルキルおよびシクロアルケニルを含む。用語シクロアルキルは、3~13個の炭素原子、例えば3-10、3-8、3-6もしくは3-5個の炭素原子を含む単環式、二環式または三環式の飽和シクロアルカン基を意味し、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプタノニルheptanylおよびアダマンチルを含む。用語Ca-Cbアルケニルここで、aおよびbは整数であるは、a~b個の炭素原子、例えば2-7、2-6、2-5、2-4もしくは2-3個の炭素原子を有するモノ-、ジ-もしくはトリ-不飽和または分岐鎖アルケニル基を意味する。かくして、aが2であり、bが7の場合、例えば、前記用語は、エテニル、アリル、プロペニル;1-、2-もしくは3-ブテニル;1-、2-、3-もしくは4-ペンテニル;1-、2-、3-、4-もしくは-ヘキセニルを含む。用語シクロアルケニルは、3~13個の炭素原子、例えば5-13、5-10、5-8もしくは5-6個の炭素原子を含み、多環式基を含むモノ-、ジーもしくはトリ-不飽和非芳香族環式炭化水素基を意味し、例えば、シクロブテニル、シクロペンテニルもしくはシクロヘキセニルを含む。用語シクロアルキニルは、1~2個のC-C三重結合を含み、7~13個の炭素原子、例えば7-12、7-10もしくは7-9個の炭素原子を含む多環式基を有する非芳香族環式炭化水素を意味する。用語Ca-Cbアルキニルここで、aおよびbは整数であるは、1~2個のC-C三重結合を含み、a~b個の炭素原子、例えば2-7、2-6、2-5、2-4もしくは2-3個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐鎖炭化水素基を意味する。かくして、aが2であり、bが7の場合、例えば、前記用語は、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニルもしくはヘキシニルを含む。用語複素環式は、O、NもしくはSから選択される1~4個のヘテロ原子、例えば1-3、1-2もしくは2-3個のヘテロ原子を含む上記定義の炭素環式基を意味し、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニルを含む。用語ヘテロシクロアルキルは、O、NもしくはSから選択される1~4個のヘテロ原子、例えば1-3、1-2もしくは2-4個のヘテロ原子を有する、場合により炭素環式環と縮合した以上で定義した多環式基を含むシクロアルキル基を意味し、例えば、テトラヒドロフラニル、ピロリジニル、ジオキソラニル、モルホリニル、イミダゾリジニル、ピペリジニルもしくは5-オキサビシクロ[2.2.2]オクタンがある。用語ヘテロシクロアルケニルは、O、NもしくはSから選択される1~4個のヘテロ原子、例えば1-3、1-2もしくは2-4個のヘテロ原子を有する、場合により炭素環式環と縮合した以上で定義した多環式基を含む、シクロアルケニル基を意味し、例えば、ジヒドロピラニルがある。用語アリールは、6~10個の炭素原子を含む芳香族炭素環式環基を意味し、特に、フェニルであり、場合により少なくとも1つの芳香環との縮合炭素環式環を意味し、該環式環は、炭素環式環のいずれかの位置の水素を除くことにより得られる。かくして、前記用語は、例えばフェニル、ナフチル、インデニルもしくはインダニルを含む。用語ヘテロアリールは、O、SおよびNから選択される1~4個のヘテロ原子、例えば1-3、1-2もしくは2-4個のヘテロ原子および1~12個の炭素原子を有する、場合により炭素環式環または複素環と縮合した、複素環式芳香環基を意味し、特に1~4個のヘテロ原子、例えば1-3、1-2もしくは2-4個のヘテロ原子を有する5員もしくは6員環、または場合により1~4個のヘテロ原子、例えば1-3、1-2もしくは2-4個のヘテロ原子を有する縮合二環式環であって、ここで、少なくとも1つの環は芳香族であるものを意味する。かくして、前記用語は、例えば、ピリジル、キノリル、イソキノリル、インドリル、テトラゾリル、フリル、チアゾリル、イミダゾリル、イミダゾ[1,2-a]ピリミジニル、ピロリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、1,2,4-トリアゾリル、チエニル、ピラジニル、ピリミジニル、1,2,3-トリアゾリル、イソチアゾリル、イミダゾ[2,1-b]チアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、インダゾリルを含む。用語ハロゲンは、周期表第7族の置換基を示すことを意図し、好ましくはフルオロ、クロロおよびブロモである。用語アルコキシは、式-OR式中、Rは上記定義のアルキルであるで表される基を示すことを意図し、例えば、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシなどがある。用語ヒドロキシアルキルは、式-R-OH式中、Rは上記定義のアルキルであるで表される一次、二次もしくは三次ラジカルを示すことを意図し、例えば、ヒドロキシメチルまたはヒドロキシエチルがある。用語シアノアルキルは、式-R-CN式中、Rは上記定義のアルキルであるで表される一次、二次もしくは三次ラジカルを示すことを意図し、例えば、シアノメチルまたはシアノエチルがある。用語ハロアルキルは、式-R-X1-3式中、Rは上記定義のアルキルであり、及びXは上記定義のハロゲンであるで表される一次、二次もしくは三次ラジカルを示すことを意図し、例えば、トリフルオロメチル、2,2,2-トリフルオロエチルもしくはジフルオロメチルがある。用語アルコキシアルキルは、上記定義のアルコキシ基で置換された上記定義のアルキル基、即ち-R-O-R式中、各Rは、上記定義のアルキルであって、同じものか又は異なるものであるを示すことを意図し、例えば、メトキシメチル、エトキシメチルがある。用語ヘテロアリールアルキルは、式:-R-Het式中、Rは上記定義のアルキルであり、Hetは上記定義のヘテロアリールであるの基を示すことを意図し、例えば4-ピリジルメチル-;がある。用語アリールアルキルは、式:-R-Ar式中、Rは上記定義のアルキルであり、Arは上記定義のアリールであるの基を示すことを意図し、例えばベンジルがある。用語シクロアルキルアルキルは、式:-R-シクロアルキル式中、R’は上記定義のアルキルであるの基を示すことを意図し、例えばシクロヘキシルメチル-もしくはシクロプロピルメチル-;がある。特に明記しない限り、本明細書中で明確に定義されない置換基の命名は、官能性functionalityの末端部分terminalportionを命名し、続いて、結合部分に対して近接の官能性adjacentfunctionalityを命名することにより行われる。例えば、アリールアルキルは、基アリール-アルキル-を意味する。本明細書中でいずれかの部分に対して用いられる用語置換されたは、適合する置換基による置換を示すことを意図する。用語Rは、1以上の置換基で、カルボニル基に対してオルト置換されたフェニルであるは、以下の構造を有する化合物を示すことを意図する:用語Rは、2個の置換基で、カルボニル基に対してオルト置換されたフェニルであるは、以下の構造を有する化合物を示すことを意図する:用語薬学的に許容される塩は、塩基部分を含む式Iの化合物を適切な無機酸もしくは有機酸と反応させることにより調製される塩を示すことを意図し、例えば、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸、ギ酸、酢酸、2,2-ジクロロ酢酸、コリン、アジピン酸、アスコルビン酸、L-アスパラギン酸、L-グルタミン酸、ガラクタル酸、乳酸、マレイン酸、L-リンゴ酸、フタル酸、クエン酸、プロピオン酸、安息香酸、グルタル酸、グルコン酸、D-グルクロン酸、メタンスルホン酸、サリチル酸、コハク酸、マロン酸、酒石酸、ベンゼンスルホン酸、エタン-1,2-ジスルホン酸、2-ヒドロキシエタンスルホン酸、トルエンスルホン酸、スルファミン酸またはフマル酸である。酸部分を含む式Iの化合物の薬学的に許容される塩は、適切な塩基、例えば水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化マグネシウム、カルシウムヒドロキシド、アンモニア,または適切な無毒性アミン、例えば低級アルキルアミン、例えばトリエチルアミン、ヒドロキシ-低級アルキルアミン、例えば2-ヒドロキシエチルアミン、ビス-2-ヒドロキシエチル-アミン、シクロアルキルアミン、例えばジシクロヘキシルアミンもしくはベンジルアミン、例えばN,N’-ジベンジルエチレンジアミン、およびジベンジルアミン、またはL-アルギニンもしくはL-リジンとの反応によっても調製され得る。本明細書の文脈において、用語プロドラッグは、例えばヒドロキシル基またはカルボン酸基が、患者に投与された際に式Iの化合物を与えるように、生体内でそれぞれヒドロキシル基またはカルボン酸基に回復され得る基としてマスクされた化合物を示すことを意図する。そのような基の例としては、例えば、エステル、例えばカルボン酸エステルヒドロキシル基とカルボン酸基からおよびリン酸エステルヒドロキシル基からまたはアミドカルボン酸基からまたはエーテルヒドロキシル基から、例えばアセタールおよびケタールがある。本発明は、一般式Iの化合物のプロドラッグ、例えばエステル、アセタール、ケタールまたは他の誘導体をさらに含み、それらは、インビボで生体内変化を受け、その後その薬理作用を奏する。用語溶媒和物は、ある化合物、例えば式Iの化合物と溶媒、例えばアルコール、グリセロールまたは水との相互作用により形成される化学種を示すことを意図し、前記化学種は、固形である。水が溶媒である場合、前記化学は、水和物と称される。式Iの化合物は、有機溶媒からの濃縮、或いは、有機溶媒または該溶媒と有機もしくは無機であってよい共溶剤例えば水との混合物からの結晶化または再結晶のいずれかによって直接、結晶形で得ることができる。結晶は、本質的に溶媒を含まない形態で単離され得るし、または溶媒和物、例えば水和物として単離され得る。本発明は、すべての結晶形の改変および形態を包含し、またその混合物も包含する。本発明における用語癌は、皮膚癌、例えば非黒色腫皮膚癌、悪性黒色腫、メルケル細胞癌、扁平上皮癌、基底細胞癌を包含することを意図する。基底細胞癌は、結節性基底細胞癌nodularbasalcellcarcinomaなどの表面型基底細胞癌も同様に包含する。扁平上皮癌は、インサイチュ扁平上皮癌ボーエン病、浸潤扁平上皮癌、皮膚扁平上皮癌、粘膜扁平上皮癌、頭頸部扁平上皮癌を包含する。他の癌のタイプは、血液系癌、例えば骨髄の癌、特に例えば急性骨髄性白血病および慢性骨髄性白血病;良性前立腺肥大症、前立腺上皮内癌、膀胱癌、前立腺の腺癌および腎細胞癌を含む前立腺および膀胱の癌を含む。他の癌は、AIDS関連癌、聴神経腫、腺嚢癌腫、副腎皮質癌、特発性骨髄化生、脱毛症、胞巣状軟部肉腫、肛門癌、血管肉腫、再生不良性貧血、星状細胞腫、毛細血管拡張性運動失調症、基底細胞癌、膀胱癌、骨の癌、腸の癌、脳幹部神経膠腫、脳およびCNS癌、乳癌、CNS癌、カルチノイド癌、子宮頸癌、小児脳癌、小児癌、小児軟部組織肉腫、軟骨肉腫、絨毛癌、結腸直腸癌、皮膚T細胞リンパ腫、隆起性皮膚線維肉腫dermatofiotabrosarcomaprotuberans、線維形成性小円形細胞腫瘍desmoplasticsmallroundcellcancer、腺管癌、内分泌癌、子宮内膜癌、上衣腫、食道癌、ユーイング肉腫、肝臓外胆管癌、眼の癌、眼内黒色腫、網膜芽細胞腫、ファロピウス管癌、ファンコニ貧血、線維肉腫、胆嚢癌、胃癌、消化管癌、消化管カルチノイド癌、尿生殖器癌、生殖細胞癌、妊娠性絨毛性疾患、神経膠腫、婦人科の癌、血液系腫瘍、including急性骨髄性白血病頭頚部癌、肝細胞癌、遺伝性乳癌、組織球増殖症、ホジキン病、ヒトパピローマウイルス、胞状奇胎、高カルシウム血症、下咽頭癌、眼内黒色腫、膵島T細胞癌、カポジ肉腫、腎臓癌、ランゲルハンス細胞組織球症、喉頭癌、平滑筋肉腫、リーフラウメニ症候群、口唇癌、脂肪肉腫、肝がん、肺癌、リンパ浮腫、リンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、男性乳癌、腎臓の悪性ラブドイド腫瘍、髄芽腫、中皮腫、転移癌、口の癌、多発性内分泌腫瘍、菌状息肉症、骨髄異形成症候群、骨髄腫、骨髄増殖性障害、鼻腔癌、鼻咽頭癌、腎芽腫、神経芽腫、神経線維腫症、ナイミーヘン染色体不安定症候群、非肺小細胞癌、眼の癌、食道癌、口腔癌、中咽頭癌、骨肉腫、オストミー卵巣癌、膵臓癌、副鼻腔癌、副甲状腺癌、耳下腺癌、陰茎癌、末梢性神経外胚葉性腫瘍、下垂体癌、真性赤血球増加症、前立腺癌、稀な癌および関連障害、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、ロトムンドトムソン症候群、唾液腺癌、肉腫、シュワン腫、セザリー症候群、肺小細胞癌、小腸癌、軟部組織肉腫、脊髄の癌、胃癌、滑膜肉腫、精巣癌、胸腺の癌、甲状腺癌、移行上皮癌、移行上皮癌、絨毛性癌、尿道癌、泌尿器系の癌、ウロプラキン、子宮肉腫、子宮癌、膣の癌、外陰部癌、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症およびウイルムス癌を含む。本発明の方法を用いて処置される固形癌は、原発性病変であっても、原発性癌の転移の結果であってもよい。さらに、固形癌が原発性癌の転移ならば、原発性癌は、上記の原発性固形癌または分散型原発性癌のいずれであってもよい。本発明の一つの実施形態において、癌は皮膚癌である。本発明の実施液体において、皮膚癌は、非黒色腫皮膚癌、悪性黒色腫、メルケル細胞癌、扁平上皮癌または基底細胞癌、例えば表在型基底細胞癌または結節性基底細胞癌である。用語光線性皮膚障害は、本発明の内容において、小皺、皺およびUV老化を包含することを意図している。UV老化は、しばしば、上皮の厚さ又は表皮萎縮の増加によって顕在化し、最も顕著には、皮膚-上皮接合部直下へのエラスチン含有物質の蓄積である日光弾力線維症によって表される。コラーゲンおよび弾性繊維は、フラグメント化され、組織崩壊する。美容レベルでは、これは、皮革様外観、皮膚脆弱性および不規則な色素沈着をもたらす皮膚の発赤および/または肥厚、張りおよび弾力の低下、ならびに皺の形成、乾燥、そばかすおよび深い皺の形成として観察され得る。用語ウイルス感染は、本発明の内容において、身体、例えば皮膚、生殖器および口に疣贅の形成を引き起こすHPV感染を包含することを意図している。HPVは、ヒトパピローマウイルスを意味する。他のウイルスは、アデノウイルス、パポバウイルス、ヘルペスウイルス例えば単純ヘルペスウイルス、水痘帯状疱疹ウイルス、エプスタインバーウイルス、CMVウイルス、ポックスウイルス例えば天然痘ウイルス、ワクチニアウイルス、A型肝炎ウイルス、B型肝炎ウイルス、C型肝炎ウイルス、ライノウイルス、ポリオウイルス、風疹ウイルス、アルボウイルス、狂犬病ウイルス、A型およびB型インフルエンザ、麻疹ウイルス、ムンプスウイルス、HIV、HTLVI型およびII型から選択される。本発明の一つの実施形態において、HPV感染は、尋常性疣贅または生殖器疣贅を意味する。用語細菌感染は、本発明の内容において、原核生物および真核生物細菌感染、および、グラム陽性菌、グラム陰性菌およびグラム不定菌、および細胞内細菌を包含することを意図している。細菌の例は、トレポネーマ、ボレリア、ナイセリア、レジオネラ、ボルデテラ、エシェリキア、サルモネラ、シゲラ、クレブシエラ、エルシニア、ビブリオ、ヘモフィルス、リケッチア、クラミジア、マイコプラズマ、スタフィロコッカス、ストレプトコッカス、バチルス、クロストリジウム、コリネバクテリウム、プロピオニバクテリウム、マイコバクテリウム、ウレアプラズマおよびリステリアを含む。特に、下記の種である:梅毒トレポネーマ、ボレリアブルグドルフェリ、ナイセリアゴノレー、レジオネラニューモフィラ、ボルデテラパータシス、大腸菌、サルモネラチフィ、サルモネラチフィリウム、志賀赤痢菌、クレブシエラニューモニエ、エルシニアペスチス、ビブリオコレラエ、ヘモフィルスインフルエンザエ、リケッチアリケッチイ、クラミジアトラコマチス、マイコプラズマニューモニエ、スタフィロコッカスアウレウス、ストレプトコッカスニューモニエ、ストレプトコッカスピオゲネス、バチルスアントラシス、クロストリジウムボツリヌム、クロストリジウムテタニ、クロストリジウムパーフリンジェンス、コリネバクテリウムジフテリエ、プロピオニバクテリウムアクネス、マイコバクテリウムツベルクローシス、ライ菌およびリステリアモノサイトゲネスを含む。下等真核生物は、酵母および真菌類、例えばニューモシスチスカリニ、カンジダアルビカンス、アスペルギルス、ヒストプラズマカプスラーツム、ブラストミセスデルマチチジス、クリプトコッカスネオフォルマンス、トリコフィトンおよびミクロスポルムを含む。複雑な真核生物complexeukaryoticorganismは、ワーム、昆虫、蜘蛛、線虫、アメーバ、赤痢アメーバ、ランブル鞭毛虫、トリコモナス原虫、ガンビアトリパノソーマ、トリパノソーマクルージ、大腸バランチジウム、トキソプラズマゴンディ、クリプトスポリジウムおよびリーシュマニアを含む。成句過形成または新形成に付随する生理学的障害または疾患は、本発明の内容において、皮膚のいぼ、例えば尋常性いぼ尋常性ゆうぜい、足底いぼ足底ゆうぜいおよび扁平いぼ扁平ゆうぜい;性器いぼ尖形コンジローム、膿原性肉芽腫、血管腫、強皮症:癌および前癌性病変、例えば光線性角化症、扁平上皮癌、例えばインサイチュ扁平上皮癌ボーエン病、浸潤扁平上皮癌、皮膚扁平上皮癌、粘膜扁平上皮癌、頭頸部扁平上皮癌;基底細胞癌、例えば表在型基底細胞癌および結節性基底細胞癌;膀胱癌、悪性黒子、子宮頸部形成異常、外陰異形成および肛門の形成異常、インサイチュ原発性黒色腫、頭頚部癌、いずれかの癌の皮膚転移、カポジ肉腫、角化棘細胞腫、メルケル細胞腫、前立腺癌、菌状息肉腫、肛門の上皮内新形成、頚部の上皮内新形成、管の上皮内新形成、口の上皮内新形成、肛門周辺の上皮内新形成、前立腺の上皮内新形成、陰茎の上皮内新形成、膣の上皮内新形成および外陰部の上皮内新形成を含む上皮内新形成のような障害または疾患を包含することを意図する。用語美容指標cosmeticindicationは、本発明の内容において、以下の指標を包含することを意図する:例えば、光線性皮膚障害、脂漏性角化症、傷跡、ケロイド、黒皮症、シヴォーテCivatteのポイキロデルマ、タトューの除去、母斑、糸状線維腫。本発明の内容において、用語創傷治癒は、瘢痕組織を縮小もしくは最小化すること、又は創傷および瘢痕の縮小において美容もしくは機能的結果を改善することを意味し、ここで、創傷は、皮膚創傷、慢性的な傷、例えば糖尿病関連の創傷であり、そして、切傷および裂傷、外科的切開、穿刺、グレース、掻き傷、圧迫による創傷、擦傷、摩擦による創傷、慢性的な創傷、潰瘍、熱による創傷thermaleffectwound、化学的創傷、感染症の結果としての創傷、皮膚グラフト/移植ドナーおよびレシピエント部位、免疫応答状態、口腔創傷、胃もしくは腸の創傷、創傷による軟骨もしくは骨、切断側および角膜病変を含む。本発明の化合物は、癌、光線性角化症、脂漏性角化症、ウイルス感染症、細菌感染、創傷治癒の処置、および光線性皮膚障害の処置が考えられる。本発明の実施形態において、本発明の化合物は、表在型基底細胞癌BCC、結節性BCC、扁平上皮癌またはインサイチュ扁平上皮癌SCCISの処置における使用が考えられる。本発明の実施形態において、本発明の化合物は、光線性角化症の処置における使用が考えられる。本発明の実施形態において、本発明の化合物は、脂漏性角化症の処置における使用が考えられる。本発明の実施形態において、本発明の化合物は、光線性皮膚障害の処置における使用が考えられる。本発明の実施形態において、本発明の化合物は、HPV感染が原因の病変の処置における使用が考えられる。本発明の実施形態において、病変は、尋常性いぼ又は性器いぼである。本発明の実施形態において、本発明の化合物は、インサイチュ扁平上皮癌または浸潤扁平上皮癌の処置における使用が考えられる。本発明の実施形態において、本発明の化合物は、皮膚扁平上皮癌、粘膜扁平上皮癌または頭頸部扁平上皮癌の処置における使用が考えられる。本発明の実施形態において、本発明の化合物は、表在型基底細胞癌または結節性基底細胞癌の処置における使用が考えられる。本発明の実施形態において、本発明の化合物は、皮膚のいぼ又は生殖器のいぼgenitialwartの処置における使用が考えられる。本発明の実施形態において、本発明の化合物は、尋常性いぼ、足底いぼ及び扁平いぼの処置における使用が考えられる。本発明の実施形態において、本発明の化合物は、悪性黒子の処置における使用が考えられる。本発明の実施形態において、本発明の化合物は、頸部上皮内がん、肛門上皮内腫瘍または外陰上皮内腫瘍の処置における使用が考えられる。本発明の実施形態において、本発明の化合物は、急性骨髄性白血病の処置における使用が考えられる。実施形態において、本発明は、式Iの化合物を、その必要のある対象に投与することによる、癌、光線性角化症、脂漏性角化症、ウイルス感染症、細菌感染、創傷治癒の処置方法、および光線性皮膚障害の処置方法を提供する。実施形態において、本発明は、上記式Iの化合物を、その必要のある対象に投与することによる、光線性角化症の処置方法を提供する。実施形態において、本発明は、上記式Iの化合物を、その必要のある対象に投与することによる、脂漏性角化症の処置方法を提供する。実施形態において、本発明は、上記式Iの化合物を、その必要のある対象に投与することによる、光線性皮膚障害の処置方法を提供する。実施形態において、本発明は、上記式Iの化合物を、その必要のある対象に投与することによる、HPV感染が原因の病変の処置方法を提供する。実施形態において、本発明は、上記式Iの化合物を、その必要のある対象に投与することによる、尋常性いぼ又は性器いぼの処置方法を提供する。実施形態において、本発明は、上記式Iの化合物を、その必要のある対象に投与することによる、皮膚扁平上皮癌、粘膜扁平上皮癌または頭頸部扁平上皮癌の処置方法を提供する。実施形態において、本発明は、上記式Iの化合物を、その必要のある対象に投与することによる、尋常性いぼ、足底いぼ及び扁平いぼの処置方法を提供する。実施形態において、本発明は、上記式Iの化合物を、その必要のある対象に投与することによる、悪性黒子の処置方法を提供する。実施形態において、本発明は、上記式Iの化合物を、その必要のある対象に投与することによる、頸部上皮内がん、肛門上皮内腫瘍または外陰上皮内腫瘍の処置方法を提供する。実施形態において、本発明は、上記式Iの化合物を、その必要のある対象に投与することによる、急性骨髄性白血病の処置方法を提供する。実施形態において、本発明は、好中球の酸化バーストの刺激に応答性の疾患、障害または状態の処置または改善用の医薬組成物の製造における上記式Iに係る化合物の使用を提供する。実施形態において、本発明は、ケラチノサイトIL-8放出の刺激に応答性の疾患、障害または状態の処置または改善用の医薬組成物の製造における上記式Iに係る化合物の使用を提供する。実施形態において、本発明は、ネクローシスの誘導に応答性の疾患、障害または状態の処置または改善のための医薬組成物の製造のおける上記式Iに係る化合物の使用を提供する。実施形態において、本発明は、上記式Iに係る化合物を、その必要のある対象に投与することによる、好中球の酸化バーストの刺激に応答性の生理学的障害または疾患の防止、処置、改善または予防方法を提供する。実施形態において、本発明は、上記式Iに係る化合物を、その必要のある対象に投与することによる、ケラチノサイトIL-8放出の刺激に応答性の生理学的障害または疾患の防止、処置、改善または予防方法を提供する。実施形態において、本発明は、上記式Iに係る化合物を、その必要のある対象に投与することによる、ネクローシスの誘導に応答性の生理学的障害または疾患の防止、処置、改善または予防方法を提供する。実施形態において、本発明は、好中球の酸化バーストの刺激に応答性の疾患、障害または状態の処置または改善に使用するための、上記式Iに係る化合物を提供する。実施形態において、本発明は、ケラチノサイトIL-8放出の刺激に応答性の疾患、障害または状態の処置または改善に使用するための、上記式Iに係る化合物を提供する。実施形態において、本発明は、ネクローシスの誘導に応答性の疾患、障害または状態の処置または改善に使用するための、上記式Iに係る化合物を提供する。実施形態において、本発明は、上記式Iの化合物を、その必要のある対象に投与することによる、急性骨髄性白血病の処置方法を提供する。実施形態において、本発明は、光線性角化症、脂漏性角化症、癌、光線性皮膚障害またはHPV感染が原因の病変に付随する生理学的障害または疾患の処置、防止、改善または予防に使用するための、式Iの化合物を提供する。実施形態において、本発明は、光線性角化症、脂漏性角化症、癌、光線性皮膚障害またはHPV感染が原因の病変に付随する生理学的障害または疾患の処置、改善または予防用医薬の製造のための、式Iの化合物の使用を提供する。実施形態において、本発明は、式Iの化合物を、その必要のある対象に投与することによる、光線性角化症、脂漏性角化症、癌、光線性皮膚障害またはHPV感染が原因の病変に付随する生理学的障害または疾患の防止、処置、改善または予防方法を提供する。医薬組成物治療での使用に関して、本発明の化合物は、典型的に医薬組成物の形態である。したがって、本発明は、式Iの化合物を、薬学的に許容されるビヒクルまたは賦形剤と共に含む医薬組成物に関する。賦形剤は、当該組成物の他の成分と適合し、かつその受容者に有害でないという意味で許容可能なものでなければならない。本発明の医薬組成物は、錠剤、ピル剤、カプセル剤、粉剤、顆粒剤、エリキシル剤、シロップ剤、乳剤、アンプル剤、坐剤もしくは非経口液剤、または懸濁剤などの単位剤形であってよく;経口、非経口、目、経皮、関節内、局所、肺、鼻、口腔もしくは直腸投与用の剤形であってよく、または本発明化合物の製剤化に適した他の様式であってもよく、もしくはRemingtonに開示されるような許容される実地に従ったものであってもよいTheScienceandPracticeofPharmacy21sted2000LippincottWilliamsWilkins。錠剤またはカプラセル剤の剤形の経口投与に関して、式Iの化合物は、好ましくは、経口性で非毒性の薬学的に許容される担体、例えば、エタノール、グリセロール、水またはその類似物と共に組み合わされてよい。さらに、適切な結合剤、潤滑剤、崩壊剤、香味料および着色料を、必要に応じて、前記混合物に加えてもよい。適切な結合剤は、例えば、ラクトース、グルコース、澱粉、ゼラチン、アカシアゴム、トラガカントゴム、アルギン酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロース、ポリエチレングリコール、ワックスまたはその類似物を含む。潤滑剤は、例えば、オレイン酸ナトリウム、ステアリン酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、安息香酸ナトリウム、酢酸ナトリウム、塩化ナトリウムまたはその類似物を含む。崩壊剤は、例えば、澱粉、メチルセルロース、寒天、ベントナイト、キサンタンガムまたはその類似物を含む。カプセル剤のための更なる賦形剤は、マクロゴールまたは脂質を含む。固体組成物、例えば錠剤の調製例については、式Iの活性化合物を、1種以上の賦形剤、例えば上記記載のものと、他の薬学的な希釈剤、例えば水とを混合し、均質な式Iの化合物の混合物を含む固体の予備的な製剤化組成物を作製する。用語均質なは、式Iの化合物が、均等な有効な単位剤形、例えば錠剤またはカプセル剤に容易に再分割できるように、組成物全体に完全に分散されていることを意味するものと理解される。単位用量の形態で、化合物を1日に適当な間隔で1回以上投与してもよいが、慣例のように、患者の状態に応じて、または医師に作成される処方に従って投与される。便利には、製剤の投薬単位は、0.01mg~200mg、好ましくは0.01mg~20mg、例えば0.01~5mgの式Iの化合物を含む。本発明化合物の適切な投薬量は、とりわけ、患者の年齢および状態、処置される疾患の重篤度、ならびに医師に周知の他の要素に拠るであろう。該化合物は、種々の投薬スケジュールに応じて、例えば毎日または1週間間隔で、経口、非経口または局所のいずれかで投与されてよい。一般に、単回用量は、体重1kgあたり0.01~200mgの範囲であってよい。該化合物は、ボーラスとして即ち、全日用量を1回で投与する、または1日に2回以上の投薬に分けて投与されてよい。処置が治療上の他の活性化合物の投与を含む場合、該化合物の有用な投薬のために、GoodmanGilman’sThePharmacologicalBasisofTherapeutics9thEdJGHardmanandLELimbirdMcGrawHill1995を調べることが推奨される。1種以上の他の活性化合物を伴う本発明化合物の投与は、同時または逐次のいずであってもよい。本発明化合物の経口または非経口投与のための液体製剤は、例えば、綿実油、ゴマ油、ヤシ油または落花生油などの食用油を含む、水溶剤、シロップ剤、水性または油性懸濁剤およびエマルジョンを含む。水性懸濁剤用の適切な分散剤または懸濁化剤は、合成ゴムまたは天然ゴム、例えばトラガカント、アルギナート、アカシア、デキストラン、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、ゼラチン、メチルセルロースまたはポリビニルピロリドンを含む。非経口投与、例えば筋肉内、腹膜内、皮下または静脈内注射もしくは注入に関して、医薬組成物は、好ましくは、適当な薬学的に許容される溶媒中に溶解または可溶化された式Iの化合物を含む。非経口投与に関して、本発明の組成物は、治療上の活性物質の非経口投与に慣用される、滅菌水性もしくは非水性溶媒、特に水、等張食塩水、等張性グルコース溶液、緩衝液または他の溶媒を含んでもよい。組成物は、例えば、細菌捕捉フィルターbacteriaretainingfilterを通じた濾過、組成物への殺菌剤の添加、組成物の放射、または組成物を加熱することにより、滅菌することができる。あるいは、本発明の化合物は、使用直前に滅菌溶媒に溶かされる、無菌の固体調剤、例えば凍結乾燥粉剤として提供されてよい。非経口投与を目的とする組成物は、さらに慣用の添加剤、例えば安定剤、緩衝剤または防腐剤、例えばオキシ安息香酸メチルなどの抗酸化物質またはその類似物を含んでもよい。直腸投与用の組成物は、活性成分および担体、例えばカカオ脂を含む坐剤形、または浣腸剤形であってよい。関節内投与に適した組成物は、微晶質形であってよい活性成分の無菌の水性調剤形、例えば水性微晶質懸濁液の形であってよい。リポソーム製剤または生分解性ポリマー系は、関節内および眼投与の両方に活性成分を存在させるために用いてもよい。眼の処置を含む、局所投与に適した組成物は、液体調剤または半流動体調剤、例えば塗布剤liniment、ローション剤、ゲル、塗布薬applicant、水中油もしくは油中水型の乳剤、例えばクリーム、軟膏またはペースト;あるいは、液剤または懸濁剤、例えば点滴剤を含む。眼処置用の組成物は、好ましくは、シクロデキストリンをさらに含んでいてよい。鼻腔もしくは口腔への投与に適した組成物または吸入に適した組成物は、粉剤、自航式selfpropellingのスプレー剤、例えばエアロゾルおよび噴霧器を含む。ヒトの皮膚、特に表皮outerlayer、角質層は、微生物病原体および有毒な化学物質の透過に対する効果的なバリアを提供する。この皮膚の性質は一般的には有益であるが、皮膚の疾患を有する患者の皮膚に塗布される活性成分が、ほとんどでないにしても、その大部分が活性を奏する皮膚の作用層viablelayerへ透過できないという点で、医薬の経皮投与を難しくする。皮膚透過は、イソプロピルアルコール、スルホキシド、アゾン、ピロリジン、アルカノールおよびグリコールを含む透過促進剤の添加により促進される。本発明の実施形態において、透過促進剤は、DMSO、ラウロカプラムlaurocapram、2‐ピロリドン、デカノールおよびプロピレングリコールを含む。本発明の実施形態において、透過促進剤は、イソプロピルアルコールである。本発明の実施形態において、治療上の活性化合物は、適切な溶媒中に溶解される。適切な溶媒は、グリコール、ケトン、アセテートおよびエーテルである。イノゲノール化合物は、アルコール類、例えばベンジルアルコールおよびイソプロピルアルコール中で良好な安定性を有することが示された。一般に、イノゲノール化合物は、低pHで良好な安定性を有することが、これまでに示されている。本発明の実施形態において、医薬製剤のpHは7未満である。本発明の実施形態において、医薬製剤のpHは6未満である。本発明の実施形態において、医薬製剤のpHは4.5未満である。本発明の実施形態において、医薬製剤のpHは4.0未満である。本発明の実施形態において、医薬製剤のpHは4.5未満であり、2.5以上である。本発明の実施形態において、医薬製剤のpHは4.0未満であり、2.5以上である。好ましいpH範囲は、適当な緩衝液を含めることにより得ることができる。本発明の実施形態において、緩衝液は、酢酸緩衝液である。本発明の実施形態において、クエン酸緩衝液が用いられる。本発明の実施形態において、クエン酸-リン酸の混合緩衝液が用いられる。1つの実施形態において、組成物は軟膏である。現在のFDA分類によれば、軟膏は、20重量までの量で水および揮発物質を含んでよく、かつ、ビヒクルで50重量超の炭化水素、ワックスまたはポリオルを含む、半固体の剤形である。従って、本発明によれば、軟膏は油中水型の組成物であってよく、この場合、ナノ分散液を、組成物が水相の10重量まで、好ましくは5重量まで含むよう、組成物の新油性成分に加えることができる。あるいは、組成物は、組成物重量につき約2未満、好ましくは1未満の水を含むか、または水を含まない、非水性軟膏であってよい。軟膏担体は、好ましくは、鎖長C5-60の炭化水素からなるパラフィン類およびその混合物から選択されるパラフィンを含んでもよい。頻繁に用いられる軟膏担体は、約C40-44のピークを有する様々な鎖長の炭化水素からなるペトロラタムまたは白色ワセリン、またはペトロラタムおよび流動パラフィンC28-40のピークを有する様々な鎖長の炭化水素からなるの混合物である。ペトロラタムは、処置した皮膚表面に関して閉鎖性occlusionを提供し、組成物中の水の経皮性消失を低減し、かつ活性成分の治療効果を強化する一方で、塗布後、非常に長期に渡って持続する油っぽさ及び/又は粘り気の感覚を与える傾向があり、また、容易には延伸できない。したがって、幾分か短い炭素鎖からなるパラフィン、例えばC14-16、C18-22、C20-22、C20-26のピークを有する鎖長の炭化水素からなるパラフィン、またはその混合物を用いることが好ましいであろう。前記パラフィンは、塗布に関して着性および/または油っぽさがほとんどなく、そして、より容易に広げることができる点で、美容上さらに許容されることが見出された。したがって、これらは、改善された患者コンプライアンスをもたらすことが期待される。この種の適切なパラフィンは、Sonnebornにより製造され、商標Sonnecone、例えばSonneconeCM、SonneconeDM1、SonneconeDM2およびSonneconeHVのもとで市販されている。さらに、これらのパラフィンは、WO08/141078引用により本明細書中に組み込まれるに開示され、キャラクタライズされているパラフィン炭化水素組成物は、ガスクロマトグラフィーにより決定された。組成物に所望の粘性を与えるために、好ましくは、ワックスなどの親油性の粘度増加剤lipophilicviscosityincreasingingredientを含めてよい。ワックスは、高分子量炭化水素、例えば飽和C35-70アルカンの混合物からなるミネラルワックス、例えば微結晶ワックスであってよい。あるいは、ワックスは、植物ろう又は動物ろう、例えばC14-32の脂肪酸とC14-32の脂肪アルコールのエステル、例えば蜜ろうであってよい。粘度増加剤の量は、成分の粘性付与力viscosifyingpowerに応じて変わり得るが、典型的には、組成物の約1~20重量の範囲であり得る。粘性増加剤成分が微結晶ワックスである場合、該成分は典型的には、組成物の約5~15重量の範囲、例えば約10重量の量で存在する。組成物の良好な物理的安定性を維持するために、特に、組成物中の水相と油相の分離を避けるために、3~8のHLB値を有する油中水型の乳化剤を含めることは有益であろう。そのような乳化剤の例としては、ポリオキシエチレンC8-22アルキルエーテル、例えばポリオキシエチレンステアリルエーテル、ポリオキシエチレンセチルエーテル、ポリオキシエチレンオレイルエーテルまたはポリオキシエチレンラウリルエーテルがある。乳化剤の量は、典型的には、組成物の2~10w/wの範囲にある。他の実施形態において、組成物は、前記軟膏と類似の成分を含んでいてよいクリームであるが、典型的には相当量の水を含有する水中油型の乳剤である。組成物は、経皮製剤で一般に用いられる他の成分、例えば抗酸化剤例えばアルファ-トコフェロール、防腐剤、例えばベンジルアルコール、エデト酸ナトリウム、色素、皮膚スムージング剤skinsoothingagent、皮膚治療剤skinhealingagentおよび皮膚条件調節剤conditioningagent、例えば尿素、アラントインまたはビサボロールを含んでいてもよい。CTFACosmeticIngredientsHandbook2ndEd1992を参照のこと。本発明の実施形態において、防腐剤はベンジルアルコールである。実施形態において、組成物はゲルである。適切なゲル化剤は、水溶性セルロース誘導体ポリマー、例えばヒドロキシアルキルセルロースポリマーを含む。本発明の実施形態において、ポリマーは、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロースおよびヒドロキシプロピルメチルセルロースである。他のゲル化剤は、セルロース、例えばカルボキシメチルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロースおよびメチルセルロース、カルボマー、例えばカルボポールおよびカラギナンである。本発明の実施形態において、ゲル化剤は、セルロース誘導体cellulosederivedである。本発明の実施形態において、セルロースは、ヒドロキシアルキルセルロース、例えばヒドロキシエチルセルロースである。本発明の実施形態において、組成物は、活性化合物、透過促進剤、防腐剤、ゲル化剤および緩衝液を含み、4未満で2.5以上のpHである。局所投与に関して、式Iの化合物は、典型的には、組成物の0.001~20重量の量で存在し、例えば、0.01重量~約10重量で存在する。本発明の実施形態において、活性化合物は、0.05~1で存在する。本発明の実施形態において、活性化合物は、0.01~0.5で存在する。本発明の実施形態において、活性化合物は、約0.1の濃度で存在する。本発明の実施形態において、組成物は、0.005~0.1の活性化合物、20-40のイソプロピルアルコール、0.5~10のベンジルアルコール、0.5-5のヒドロキシルエチルセルロース、および100となるクエン酸緩衝液を含む。局所適用用のゲル中でのイノゲノール誘導体の製剤化は、WO07/068963引用により本願明細書中に組み込まれるに記載されている。調製方法式Iの化合物は、例えば、下記する反応および技術を、合成有機化学の分野で公知の方法または当業者に認識されるそれらの変法と共に用いて、調製することができる。好ましい方法は、限定するものではないが、下記する方法を含む。反応は、用いる試薬および物質に適した溶媒および変換を行うのに好適な溶媒中で行われる。また、下記する合成方法では、提供される反応条件、例えば、溶媒、反応雰囲気、反応温度、実験時間および詳細な手順の選択はすべて、その反応に標準的な条件であるものが選ばれ、それは当業者には容易に認識されるであろう。所定のクラスにある化合物のすべてが、下記する幾つかの方法に要求される幾つかの反応条件に適合できるというわけではない。反応条件に適合する置換体に対するこのような制限は、当業者には容易に理解されるであろうし、代替方法を用いることができる。本願発明の化合物またはいずれかの中間体は、要すれば、合成有機化学者に周知の標準的な方法、例えば、WArmaregoPurificationofLaboratoryChemicalsButterworthHeinemann第6版2009に記載の方法を用いて精製してもよい。出発物質は、商業的に入手可能な公知の化合物、または当業者に周知の慣例の合成方法により調製できるもののいずれであってもよい。本発明の化合物は、例えば、以下の非限定的な一般方法および実施例に従って調製することができる。スキームIスキーム2一般式Iの化合物は、例えば、限定するものではないが、ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis第4版PGMWutsTWGreeneJohnWiley2007またはPJKocienskiProtectingGroups第3版GThieme2003および本明細書中で引用する文献に記載される方法に従い、イノゲノールをヒドロキシル保護剤またはジヒドロキシル保護剤と反応させて保護されたイノゲノール誘導体aまたはcを得るためのスキーム1または2に従って、合成することができる。例えば、保護基Pgがトリフェニルメチルである化合物aは、イノゲノールを、トリフェニルメチル試薬、例えばトリフェニルメチルピリジニウムフルオロボレートまたはトリフェニルメチルクロライドと、適切な溶媒、例えばピリジン、N,N-ジメチルホルムアミドまたはジクロロメタン中で、塩基の存在下または非存在下で反応させることにより合成できる例えば、OpferkuchetalZNaturforschung36B878。保護基Pgがシリルである化合物aは、例えば、イノゲノールを、シリルクロリド、例えばtert-ブチルジメチルシリルクロリド、tert-ブチルジフェニルシリルクロリドまたはトリイソプロピルシリルクロリドと、適切な溶媒、例えばN,N-ジメチルホルムアミド、ピリジン、ジクロロメタン、テトラヒドロフランまたはアセトニトリル中で、適切な塩基、例えばイミダゾール、トリエチルアミン、N,N-ジイソプロピルエチルアミンまたは4-N,N-ジメチルアミノピリジンの存在下で反応させることによって例えば、SorgBetalZNaturforsch37B164047、あるいは、化合物II、シリルトリフラート、例えばtert-ブチルジメチルシリルトリフルオロメタンスルホネートと、適切な溶媒、例えばジクロロメタン中で、適切な塩基、例えばトリエチルアミンの存在下で反応させることによって、合成することができる。Pgが2-テトラヒドロピラニルである化合物aは、例えば、イノゲノールを、ジヒドロピランと、適切な溶媒、例えばジクロロメタンまたはアセトニトリル中で、適切な酸、例えばp-トルエンスルホン酸の存在下で反応させることにより合成することができる。保護基Pgがアセタール、例えばベンジリデンアセタールである化合物cは、例えば、イノゲノールを、ベンズアルデヒドまたはベンズアルデヒドジメチルアセタールと、適切な溶媒、例えばジクロロメタンまたはN,N-ジメチルホルムアミド中で、適切な酸、例えばp-トルエンスルホン酸の存在下で反応させることにより、調製することができる。保護基Pgがケタール、例えばイソプロピリデンケタールを表す化合物cは、例えば、イノゲノールを、アセトンなどのケトンまたは2,2-ジメトキシプロパンなどのジメトキシケタールと、適切な溶媒、例えばジクロロメタンまたはN,N-ジメチルホルムアミド中で、適切な酸、例えばp-トルエンスルホン酸の存在下で反応させることによって合成することができる例えば、BSorgZNaturforsch37b748756。アセトンおよび22-ジメトキシプロパンも溶媒として用いることができる。スキーム1および2で示されるように、保護されたイノゲノール誘導体aまたはcは、限定するものではないが、JOteraWileyVCH2003によるエステル化および本明細書中で引用される文献に記載されるヒドロキシル基のエステル化方法に従って、エステル化して、一般式bまたはdの化合物を得てもよい。化合物bまたはdは、例えば、化合物aまたはcを、活性酸誘導体activatedacidderivative、例えば酸クロリドなどの酸ハロゲン化物と反応させることによって合成することができる。酸クロリドとの反応によるエステル化は、適切な溶媒、例えばジクロロメタンまたはトルエン中で、活性剤を用いずに行うことができるし、あるいは塩基、例えばピリジン、トリエチルアミンまたは4-N,N-ジメチルアミノピリジンの存在下で行うことができる例えば、BSorgZNaturforsch37b748756。化合物bまたはdは、例えば、化合物aまたはcを、活性酸誘導体、例えば酸無水物と反応させることによって合成することができる。酸無水物を用いた反応によるエステル化は、触媒を用いずに行うことができるし例えば、OpferkuchetalZNaturforschung36B878、あるいは、過塩素酸などの酸またはスカンジウムIIIトリフレートもしくはビスマスIIIトリフレートなどのルイス酸を用いた酸性触媒の存在下、または炭酸水素ナトリウムまたはトリエチルアミンなどの塩基の存在下で行うことができる。化合物bまたはdは、例えば、化合物aまたはcを、活性酸誘導体、例えばトリクロロ安息香酸などの酸の混合無水物と反応させることによって合成することができる。混合無水物との反応によるエステル化は、適切な溶媒中で、触媒を用いずに行うことができるし、あるいは、過塩素酸などの酸またはスカンジウムIIIトリフレートもしくはビスマスIIIトリフレートなどのルイス酸を用いた酸性触媒の存在下、または炭酸水素ナトリウムまたはトリエチルアミンなどの塩基の存在下で行うことができる。化合物bまたはdは、例えば、化合物aまたはcを酸と、カップリング試薬、例えばジシクロヘキシルカルボジイミドもしくはN-3-ジメチルアミノプロピル-N’-エチルカルボジイミドなどのカルボジイミドの存在下で、塩基、例えば4-N,N-ジメチルアミノピリジンの存在下もしくは非存在下で、触媒、例えば4-N,N-ジメチルアミノピリジンを用いる若しくは用いずに、適切な溶媒、例えばジクロロメタン中で反応させることによって合成することができる例えば、AppendinoetalEurJOrgChem3413。固体担持カップリング試薬も、このエステル化工程に用いることができるNamNHJournalofCombinatorialChemistry5479545またはEsterificationbyJOteraWileyVCH2003。化合物bまたはdは、例えば化合物aまたはcを、活性性酸誘導体activatedacidderivative、例えば3,1-ベンゾオキサジン-2,41H-ジオンなどの環状無水物と反応させることにより合成することができる。環状無水物との反応によるエステル化は、アセトニトリルなどの適切な溶媒中で、触媒を用いずに、または4-N,N-ジメチルアミノ-ピリジン、ナトリウム炭酸水素塩またはトリエチルアミンなどの塩基の存在下で、行うことができる。化合物bまたはdは、一般式Iの化合物に脱保護される前に、基Rが修飾されてよい。そのような修飾の例には、イノゲノール-5,20-アセトニド-3-2-アミノ-ベンゾエートの還元的アルキル化により、N-アルキル置換イノゲノール-5,20-アセトニド-3-2-アミノ-ベンゾエートを形成することが挙げられる。還元的アルキル化は、ジクロロメタンなどの適切な溶媒中、酢酸およびナトリウム-トリアセトキシ-ホウ素化水素の存在下で行うことができる。中間体化合物bまたはdは、精製を行わずに後の脱保護反応に用いて、一般式Iの化合物を得ることができる。式Iの化合物は、限定するものではないが、ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis第4版PGMWutsTWGreeneJohnWiley2007またはPJKocienskiProtectingGroups第3版GThieme2003および本明細書中で引用する文献に記載されるヒドロキシルまたはジヒドロキシ保護基の脱保護に関する方法に従って、一般構造bまたはdの化合物から保護基Pgの選択的除去により調製することができる。一般式Iの化合物は、例えば、Pgがベンジリデンアセタールなどのアセタール、イソプロピリデンケタールなどのケタールを表す一般式dの化合物から、適切な酸、例えば水性塩化水素、酢酸、トリフルオロ酢酸またはp-トルエンスルホン酸の存在下、適切な溶媒、例えばメタノールまたは水性テトラヒドロフラン中で前記保護基の開裂により調製することができる。一般式Iの化合物は、例えば、Pgが2-テトラヒドロピラニルなどのアルコキシアルキルを表す一般式bの化合物から、アセタール部分の開裂によって、例えばpートルエンスルホン酸などの適切な酸の存在下で、メタノールなどの適切な溶媒中の酸触媒開裂によって調製することができる。一般式Iの化合物は、例えば、Pgがtert-ブチルジメチルシリルなどのシリルを表す一般式bの化合物から、化合物bを塩化水素などの適切な酸と、メタノールなどの適切な溶媒中で反応させることによって、または、フッ化物供給源、例えばテトラn-ブチルアンモニウムフッ化物またはテトラフルオロシランと、適切な溶媒、例えばテトラヒドロフランまたはアセトニトリル中で反応させることによって、調製することができる。一般式Iの化合物は、例えば、Pgがトリフェニルメチルを表す一般式bの化合物から、化合物bを適切な酸、例えばギ酸またはトリフルオロ酢酸と、適切な溶媒、エーテル、メタノールまたはジクロロメタン中で反応させることによって、調製することができる。上記スキーム1または2の式b、dまたはIの化合物は、例えば、化合物a、cまたはイノゲノールを、アシル供与体、例えば酸無水物、ビニルエステルもしくはチオエステルなどのエステルと、酵素、例えばリパーゼまたはエステラーゼの存在下で反応させることによって、酵素的エステル化で合成することができる。実施例概要用いられる出発物質はすべて、特に記載しない限り、商業的に入手できる。1H核磁気共鳴NMRスペクトルに関して、ケミカルシフト値δppmが提示される;標準としてテトラメチルシランδ=0.00がある。明確なダブレットd、トリプレットt、カルテットqまたは範囲mの値を提示する。交換可能なプロトンのケミカルシフトしばしば、ブロードシングレットbsは、時々スペクトルで位置づけるのが困難である。用いられる有機溶媒はすべて、別に明記しない限り、無水であった。フラッシュクロマトグラフィーはシリカゲルで行った。酢酸エチルおよびヘプタンの適当な混合物を、特に明記しない限り、溶出液として用いた。化合物は、水性過マンガン酸カリウム溶液で展開するTLC薄層クロマトグラフィープレート上で検出した。イノゲノール-5,20-アセトニドイノゲノールを、アセトン中のpトルエンスルホン酸一水和物の溶液中に溶解した。該溶液を、室温で25分間攪拌した。この溶液に、飽和水性NaHCO3溶液を加えた。得られた混合液を、真空にて濃縮した。残渣を塩水中に採り、酢酸エチルで抽出した。合した有機相を、硫酸ナトリウムにより乾燥させ、真空にて濃縮した。残渣をフラッシュクロマトグラフィーヘプタン/酢酸エチル191->ヘプタン酢酸エチル01により精製し、標記化合物を白色固体として得た。86b878887も参照のこと。1HNMRδ591579425420-407393351257-241225185177141135113105100-087070一般式IIの化合物の調製例に関する一般的な手順II手順aカルボン酸、ジシクロヘキシルカルボジイミド、4ピリジンおよびイノゲノール520アセトニドの混合物を、ジクロロメタン中、室温で20~24時間攪拌した。該混合物を、酢酸エチルと混合し、ろ過し、そして、飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄した。有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空にて濃縮し、そしてフラッシュクロマトグラフィーにより精製し、標記化合物を白色固体として得た。手順bアシル塩化物塩、ジイソプロピルエチルアミン、4ピリジンおよびイノゲノール520アセトニドの混合物を、テトラヒドロフラン中、55°Cで6~20時間攪拌した。該混合物を、酢酸エチルと混合し、ろ過し、そして、飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄した。有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空にて濃縮し、そしてフラッシュクロマトグラフィーにより精製し、標記化合物を白色固体として得た。手順cカルボン酸、ジシクロヘキシルカルボジイミド、4ピリジンおよびイノゲノール520アセトニドの混合物を、アセトニトリル中、マイクロ波加熱器にて150°Cで5分間攪拌した。該混合物を、酢酸エチルと混合し、ろ過し、そして、飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄した。有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空にて濃縮し、そしてフラッシュクロマトグラフィーにより精製し、標記化合物を白色固体として得た。手順dアシル塩化物塩、ジイソプロピルエチルアミン、4ピリジンおよびイノゲノール520アセトニドの混合物を、アセトニトリル中、マイクロ波加熱器にて150°Cで20分間攪拌した。該混合物を、酢酸エチルと混合し、ろ過し、そして、飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄した。有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空にて濃縮し、そしてフラッシュクロマトグラフィーにより精製し、標記化合物を白色固体として得た。手順fアセトニトリル中のイノゲノール-5,20-アセトニド0.10mmol、3,1-ベンゾオキサジン-2,41H-ジオン0.25mmolおよび4-N,N-ジメチルアミノ-ピリジン0.05mmolの混合液を、マイクロ波反応器中、160°Cで8分間攪拌した。混合液を濾過し、1mlのジクロロメタンで洗浄し、濾液を真空にて濃縮した。残渣をフラッシュクロマトグラフィーヘプタン->ヘプタン/酢酸エチル7:3により精製し、標記化合物を得た。一般式Iの化合物の調製例に関する一般的な手順I手順eイノゲノール-5,20-アセトニド-3-アシレート0.10mmolを、テトラヒドロフラン0.47mL中にアルゴン下で溶解した。HCl水溶液4M、4.7μLを加えた。該溶液を、室温で20~27時間攪拌した。該溶液を、真空にて濃縮した。残渣を、フラッシュクロマトグラフィーヘプタン/酢酸エチル5:1->ヘプタン/酢酸エチル3:7により精製し、標記化合物を得た。手順gジクロロメタン中のイノゲノール-5,20-アセトニド-3-2-アミノ-ベンゾエート0.02mmol、アルデヒド0.03mmol、酢酸0.03mmolおよびナトリウム-トリアセトキシ-ホウ素化水素0.03mmolの混合液を、室温にて1時間攪拌した。混合液を真空にて濃縮し、テトラヒドロフラン300μLに続いて、HCl水溶液4M、30μLを加えた。混合物を室温で16時間攪拌した。ヘプタン300μLを加え、粗生成物をフラッシュクロマトグラフィーヘプタン->ヘプタン/酢酸エチル7:3で精製し、標記化合物を得た。手順hアセトニトリル中の、イノゲノール-5,20-アセトニド-3-2-アミノ-6-メチル-ベンゾエート0.038mmol、酸クロリド0.058mmolおよび炭酸カリウム0.076mmolの混合液を、室温で3時間攪拌した。2滴の水滴およびジクロロメタン1mlを加え、混合液を濾過し、真空にて濃縮した。残渣を、フラッシュクロマトグラフィーヘプタン->ヘプタン/酢酸エチル6:4により精製し、白色固体として標記化合物を得た。1-メチル-3,1-ベンゾオキサジン-2,41H-ジオンの製造手順手順iジメチルホルムアミド中、3,1-ベンゾオキサジン-2,41H-ジオン0.25mmolおよび炭酸カリウム0.30mmolの混合液を、氷浴上で0°Cにまで冷却した。硫酸ジメチル0.33mmolを滴加し、混合液を0°Cで2時間攪拌した。2滴の水滴および1mlのジクロロメタンを加え、混合液を濾過し、真空にて濃縮し、1-メチル-3,1-ベンゾオキサジン-2,41H-ジオンを得た。調製例401イノゲノール520アセトニド3化合物401は、手順aに従って調製した。出発物質:シクロプロパンカルボン酸1HNMRδ604603578576555423410399314260255233223182161144139110105104085099073066m1H調製例402イノゲノール520アセトニド3化合物402は、手順aに従って調製した。出発物質:シクロヘキサンカルボン酸1HNMRδ604603578575554423410399309261252242222196189180161145140153121109105098093087073065調製例403イノゲノール520アセトニド3化合物403は、手順aに従って調製した。出発物質:シクロブタンカルボン酸調製例404イノゲノール520アセトニド3化合物404は、手順aに従って調製した。出発物質:シクロペンタンカルボン酸調製例405イノゲノール520アセトニド3化合物405は、手順aに従って調製した。出発物質:シクロへキセン1カルボン酸1HNMRδ700698604603578576562423411401319260255231221182160145141109105100094088073065調製例406イノゲノール520アセトニド3化合物406は、手順aに従って調製した。出発物質:1メトキシカルボニル-シクロプロパンカルボン酸調製例407イノゲノール520アセトニド3化合物407は、手順bに従って調製した。出発物質:ノルアダマンタン3カルボン酸クロリド塩調製例408イノゲノール520アセトニド3化合物408は、手順bに従って調製した。出発物質:1メチル-シクロヘキサンカルボン酸クロリド塩1HNMRδ604603578576557424410401309261254231222209200178169160120145141119109104098093086073065調製例409イノゲノール520アセトニド3化合物409は、手順cに従って調製した。出発物質:1シアノ-シクロヘキサンカルボン酸1HNMRδ612580578555425409401309265260230210188160145142131121109105100093085074065調製例410イノゲノール520アセトニド3化合物410は、手順aに従って調製した。出発物質:2メチル安息香酸調製例411イノゲノール520アセトニド3化合物411は、手順aに従って調製した。出発物質:4フルオロ安息香酸1HNMRδ808801717709611613581579577427408323269261231217182173149145107105105095088074065調製例412イノゲノール520アセトニド3化合物412は、手順aに従って調製した。出発物質:2メトキシ安息香酸調製例413イノゲノール520アセトニド3化合物413は、手順aに従って調製した。出発物質:4メトキシ安息香酸調製例414イノゲノール520アセトニド3化合物414は、手順aに従って調製した。出発物質:24ジフルオロ安息香酸調製例415イノゲノール520アセトニド3化合物415は、手順dに従って調製した。出発物質:26ジメチルベンゾイル塩化物塩1HNMRδ722717705702609582581428409339257251236232221184175166150148109105092090085072064調製例416イノゲノール520アセトニド3化合物416は、手順dに従って調製した。出発物質:26メトキシベンゾイル塩化物塩1HNMRδ734660611604604576574432409399385253244231222282180171145140113105099089074066調製例417イノゲノール520アセトニド3化合物417は、手順dに従って調製した。出発物質:26ジクロロベンゾイル塩化物塩1HNMRδ736726609584581580427414405334261255230221187177169149147110104095085072064調製例418イノゲノール520アセトニド3化合物418は、手順dに従って調製した。出発物質:246トリクロロベンゾイル塩化物塩1HNMRδ736610609590427415405330258253230220185177168149146110104094085072064調製例419イノゲノール520アセトニド3化合物419は、手順cに従って調製した。出発物質:ナフタレン1カルボン酸調製例420イノゲノール520アセトニド3化合物420は、手順cに従って調製した。出発物質:2フェニル安息香酸1HNMRδ782753745731595576574565421409395296232227223213172164141139109104091084070062調製例421イノゲノール520アセトニド3化合物421は、以下の変更を除き、手順bに従って調製した:溶媒ジクロロメタン温度45°C時間3h出発物質:2ブロモベンゾイル塩化物塩1HNMRδ781778768765742731611610584582580427413407333269264234224185182173149147110105098095085074066調製例422イノゲノール520アセトニド3化合物422は、手順cに従って調製した。出発物質:2フェノキシ安息香酸1HNMRδ800745733720713707703685682603591573571424399392246239191185180145140130123100095088080060052調製例423イノゲノール520アセトニド3化合物423は、手順cに従って調製した。出発物質:2イソプロピル安息香酸調製例424イノゲノール520アセトニド3化合物424は、手順cに従って調製した。出発物質:2イソプロポキシ安息香酸調製例425イノゲノール520アセトニド3化合物425は、手順dに従って調製した。出発物質:246トリメチルベンゾイル塩化物塩1HNMRδ686607580427408337257252233229230220183174164150147109104093085071063調製例426イノゲノール520アセトニド3化合物426は、クロロホルム中100°Cで60分のマイクロ波加熱器を用いたことを除き、手順bに従って調製した。出発物質:過剰量の塩化チオニル中で1時間還流し、続いて溶媒の蒸発、そして真空にて揮発により2-アリルオキシ-6-メチル-安息香酸から調製した、2アリルオキシ6メチルベンゾイル塩化物塩。調製例427イノゲノール520アセトニド3ジエチルアミンを、ジオキサン中の、脱気した化合物426およびテトラキスパラジウムの溶液に加えた。室温での1時間の攪拌後、混合液を濃縮し、手順a~dで記載したようにクロマトグラフィーにより精製した。調製例428イノゲノール520アセトニド3化合物428は、以下の変更を行った手順dに従って調製した:時間40分出発物質:2クロロ6メチルベンゾイル塩化物塩1HNMRδ724719715710608582580427408341257252240232221186176167150147110105094086072064調製例429イノゲノール520アセトニド3化合物429は、以下の変更を行って手順dに従って調製した:時間40分出発物質:24ジメトキシ6メチルベンゾイル塩化物塩1HNMRδ638635605604577575437430425418410400383382251246239231222182179170146141113106098091074066調製例430イノゲノール520アセトニド3化合物430は、手順fに従って調製した。1HNMRδ784781731725669664610609580573426412406329272263231222182173148145108104102095086074066調製例434イノゲノール520アセトニド3化合物434は、31ベンゾオキサジン24ジオンを5メトキシ31ベンゾオキサジン24ジオンに換え、手順fに従って調製した。1HNMRδ716632624605597577575539483432426419409399384259253234225185182175143139115107100090076068調製例435イノゲノール520アセトニド3化合物435は、31ベンゾオキサジン24ジオンを5メチル31ベンゾオキサジン24ジオンに換え、手順fに従って調製した。1HNMRδ707655651607589583582504430410349270262240227218182179171148148108105096094087074066調製例436イノゲノール520アセトニド3化合物436は、手順cに従って調製した。出発物質:2フェニルアミノ安息香酸調製例439イノゲノール520アセトニド3化合物439は、31ベンゾオキサジン24ジオンを5メチル1メチル31ベンゾオキサジン24ジオンに換え、手順fに従って調製した。5メチル1メチル31ベンゾオキサジン24ジオンは、31ベンゾオキサジン24ジオンを5メチル31ベンゾオキサジン24ジオンに換え、手順iに従って調製した。調製例440イノゲノール520アセトニド3化合物440は、31ベンゾオキサジン24ジオンを5クロロ31ベンゾオキサジン24ジオンに換えたことを除き、手順fに従って調製した。調製例441イノゲノール520アセトニド3化合物441は、31ベンゾオキサジン24ジオンを5フルオロ31ベンゾオキサジン24ジオンに換えたことを除き、手順fに従って調製した。調製例442イノゲノール520アセトニド3化合物442は、31ベンゾオキサジン24ジオンを5クロロ1メチル31ベンゾオキサジン24ジオンに換えたことを除き、手順fに従って調製した。この化合物は、31ベンゾオキサジン24ジオンを5クロロ31ベンゾオキサジン24ジオンに換え、手順iに従って調製した。調製例443イノゲノール520アセトニド3化合物443は、31ベンゾオキサジン24ジオンを5フルオロ1メチル31ベンゾオキサジン24ジオンに換えたことを除き、手順fに従って調製した。この化合物は、31ベンゾオキサジン24ジオンを5フルオロ31ベンゾオキサジン24ジオンに換え、手順iに従って調製した。調製例444イノゲノール520アセトニド3化合物443は、手順cに従って調製した。出発物質:2233テトラメチルシクロプロピルカルボン酸調製例445イノゲノール520アセトニド3化合物445は、反応時間45分としたことを除き、手順dに従って調製した。出発物質:ジクロロメタン中125当量の塩化オキサリルおよびジメチルホルムアミドの液滴を用いた、室温、30分間の反応、続いて真空下での揮発により、266トリメチルシクロへキセン1カルボン酸から調製した、266トリメチルシクロへキセン1カルボニル塩化物塩1HNMRδ605603580577563425412404403332262257229220199180177162148140113111109104096093087072064実施例301イノゲノール3化合物301は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4011HNMRδ6056025474194094003492924255249233223183165110106109088074065実施例302イノゲノール3化合物302は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4021HNMRδ6056015454164094023432922252247245236230221197190181165154142138122109105097097090073065実施例303イノゲノール3化合物303は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4031HNMRδ6056025454194094033473283172822252247238219205191180171109105096095089073065実施例304イノゲノール3化合物305は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4041HNMRδ60560254541940940234532289278254249231221195156110105097097088073066実施例305イノゲノール3化合物306は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4051HNMRδ705703605602552435416409404349256249229221185162109s3H105097098088073065実施例306イノゲノール3化合物306は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4061HNMRδ609607605603583531420411489373332242227185177147135114107099099092075067実施例307イノゲノール3化合物307は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4071HNMRδ606605601600545421419416409405403341275271254249232219211207189171167160155111105100090073066実施例308イノゲノール3化合物308は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4081HNMRδ606605602544430415410405404343253243230221208201180170160120121109105097096091073065実施例309イノゲノール3化合物309は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4091HNMRδ611605661446419413404354261256230211191160127109105097095089074067実施例310イノゲノール3化合物310は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4101HNMRδ793790746741730725611609607606573420409361262262256232223185181172127107105101100085074065実施例311イノゲノール3化合物311は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4111HNMRδ809803718711612610606605574423411360262256232221183183172127105102095085074065実施例312イノゲノール3化合物312は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4121HNMRδ787756750710701608605594497419413395394252249239229187184177127115109102089077069実施例313イノゲノール3化合物313は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4131HNMRδ802797698693609608604603572417410387357262257229220183181172127104102098089073065実施例314イノゲノール3化合物314は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4141HNMRδ805799702687611610607605583423411406371261256232222185183174127109105100099089075067実施例315イノゲノール3化合物315は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4151HNMRδ724719705609608581434423412374251243237232223185175168159109105095089073065実施例316イノゲノール3化合物316は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4161HNMRδ736663613606604476417411397394387320239234230220184181172160113107103094094074065実施例317イノゲノール3化合物317は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4171HNMRδ738729610605599421413407400366249244230221188178169110105097085073065実施例318イノゲノール3化合物318は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4181HNMRδ738611610607426413410405362249243230221216212188178169156109105097085073085実施例319イノゲノール3化合物319は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4191HNMRδ895818805790764750613614605588459423416373269263252236227187183174127106104103097086074067実施例320イノゲノール3化合物320は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4201HNMRδ783756749735599592566410406397392386352270231227204191170166157106105091081069060実施例321イノゲノール3化合物321は、反応温度を37°Cに変更したことを除き、手順eに従って調製した出発物質:化合物4211HNMRδ785782770765744733611610608606586423414410408375265256238223186181172108105099095086074065実施例322イノゲノール3化合物322は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4221HNMRδ801799745738725714710707682605604600599596459415409400392325328232220187180171122114100089083058050実施例323イノゲノール3化合物323は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4231HNMRδ774771752741727722610605574443422412375365263254240225184181172126108105099095086074066実施例324イノゲノール3化合物324は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4241HNMRδ775750744704699607604592470449418409396330250240235226186181172144135112107101094075067実施例325イノゲノール3化合物325は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4251HNMRδ688607608579637422410373254239233229228221185175166108105096088072064実施例326イノゲノール3化合物326は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4261HNMRδ727688681609594539529465463443419407396330237232225216184176167110106099091073065実施例327イノゲノール3化合物427を、メタノール中に溶解させ、2滴の濃HClを加えた。溶液を室温で05時間攪拌し、トルエンを加えた。この溶液を真空にて濃縮し、残渣を手順eに記載のクロマトグラフィーにより精製し、標記化合物を得た。1HNMRδ10707296866746146095854254113892632582542522236225186180171107106100096089074066実施例328イノゲノール3化合物328は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4281HNMRδ726723717713609607591420408378249243240235231222188177168109105097090073065実施例329イノゲノール3化合物329は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4291HNMRδ641637608606604493417411395385383324240223182181172114107100093075067実施例330イノゲノール3化合物330は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4301HNMRδ784780733727670665610609606576552434419411357262257231222183180173107105102095086074067実施例331イノゲノール3化合物331は、手順gに従って調製した。出発のアルデヒド材料ベンズアルデヒド1HNMRδ814789738724667660601605573446432419410358263258233222183180173107105102098085074066実施例332イノゲノール3化合物332は、イノゲノール520アセトニド3δ732722709691650644608606582453441418413385260252242225216181163158103093085068060実施例333イノゲノール3化合物333は、イノゲノール520アセトニド3δ747736717631625607605599531443418412394387316250245238227185183175115109097090085077069実施例334イノゲノール3化合物334は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4341HNMRδ718635626607605598537529416411394386314250242238225186183175115108096090085077071実施例335イノゲノール3化合物335は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4351HNMRδ709755753608607582500420412262254241229220200181179170170107105098090074065実施例336イノゲノール3化合物336は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4361HNMRδ937793737731725723713708678673612607578544421411363266258233223185182173157107105103098085075067実施例337イノゲノール3化合物337は、手順hに従って調製した。出発物質:塩化アセチル1HNMRδ873795733701611609592467422412255247241233216184182173108106098085075067実施例338イノゲノール3-ベンゾエート化合物338は、手順hに従って調製した。出発物質:2メチルプロパノイル塩化物塩1HNMRδ871790733701713712609591439420260249243232221186180171123121108106097091086074066実施例339イノゲノール3化合物339は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4391HNMRδ720653640608607581466423411396283260245240234225182179172109105097097090074066実施例340イノゲノール3化合物340は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4401HNMRδ710674659608607595504423409561556245226217183181172163108106098090075067実施例341イノゲノール3化合物341は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4411HNMRδ723715647638609606588580422411401390360260255231221186184177165111107100090076069実施例342イノゲノール3化合物342は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4421HNMRδ722668655621609607593433423410283259254243232222182174165111107099090075067実施例343イノゲノール3化合物343は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4431HNMRδ765761734725645637630608606587419413400392358290260255230222185184177162111107099090076069実施例344イノゲノール3化合物344は、化合物427を化合物444に換えたことを除き、実施例327の手順に従って調製した。1HNMRδ605604600544415409400341256247242223198185182158126125122121111106099086074066実施例345イノゲノール3化合物345は、手順eに従って調製した。出発物質:化合物4451HNMRδ606603557442420406369268256251232223200181178163149145113111109104097089072065実施例1好中球の酸化バーストアッセイPMN多形核白血球を、新鮮なバフィコートから、連続沈降sequentialsedimentation、密度遠心分離および混入する赤血球の溶解により単離および精製した。バフィコートを、2メトセルmethocelと共に30~45分インキュベートし、赤血球を別個にに沈降させた。白血球に富む上清を、Lymphoprepチューブに移し、密度遠心分離400×g、30分により単核球を除去した。ペレットを再懸濁し、残留する赤血球を02NaClを用いて30秒間溶解し、12NaClの添加により等張に戻した。この工程は、細胞ペレットが割合的に赤血球を含まないようになるまで繰り返した。細胞を、DPBSダルベッコリン酸緩衝生理食塩水woCa2Mg2中に再懸濁し、濃度を、アッセイ開始直前に、0.1BSAウシ血清アルブミンおよび5mMグルコースを含有するHBSSハンクス平衡塩類溶液wCa2Mg2中で1.4×106細胞/mlに調整した。滴定される参照化合物および試験化合物をHEヒドロエチジン10μM最終アッセイ濃度中に予め混合し、2.5×105細胞を含む96ウェルプレートに加えた。40分の室温でのインキュベーションに続いて、レスピラトリーバーストにおける変化を、Envisionプレートリーダーを用いて579nmの蛍光を測定することにより評価した。試験化合物の効果を陽性対照5×107MPEP0005の効果に対して規格化した後に、試験化合物滴定曲線を4パラメータシグモイド曲線でフィッティングした。RelEC50は、フィッティングした上限と下限の中間の効果を与える試験化合物濃度を意味する。AbsEC50は、陽性対照に関連する最大の効果の50に相当する反応を引き起こす試験化合物濃度である。実施例2HeKaサイトカイン放出IL-8アッセイ初代ヒト表皮ケラチン生成細胞HeKaを、アッセイの前日に96ウェルプレート中に播種した。試験化合物を、DMSO中に希釈し、さらにアッセイメディウム中に希釈し、Heka細胞を含む96ウェルプレートのウェルにピペットで移した。プレートを、5CO2を含む加湿空気中、37°Cで6時間インキュベートした。プレートを4°Cで遠心分離し、簡略的に細胞をスピンダウンし、上清を取り出し、そしてMesoScaleDiscovery4スポットサイトカインアッセイにより分析した。MSDアッセイは、抗体を、4スポットマルチMSDプレートのウェル底面上にパターン化アレイpatternedarrayにてコートするサンドウィッチイムノアッセイ形式を用いる。標準試料を、同様にMULTISPOTウェルにてインキュベートし、サイトカインがその対応する捕捉抗体スポットに結合する。このサイトカインレベルを、MSDSULFOTAGTM試薬を標識化したサイトカイン特異検出抗体を用いてSECTOR商標Imagerにて定量した。試験化合物の効果を陽性対照の効果に対して規格化した後に、試験化合物滴定曲線を、4パラメータシグモイド曲線でフィッティングした。RelEC50は、フィッティングした上限と下限の中間の効果を与える試験化合物濃度を意味する。AbsEC50は、陽性対照と関連した最大の効果の50に相当する応答を引き起こす試験化合物の濃度である。実施例3ネクローシスアッセイHeLa細胞を、10ウシ胎児血清、100IUmlペニシリンおよび100μgmlストレプトマイシンを含有する最小必須培地中で増殖させた。4000-6000細胞を、96ウェルの透明底面の黒ViewPlatesプレート中、100μlの培地に播種し、一晩インキュベートした。化合物を、96ウェルポリプロピレンプレート中、15μM~600μMの濃度範囲に溶解および前希釈した。実験時に、細胞プレートを37°Cの加熱ブロック上に置き、培地を取り除き、40μlの新鮮な予め温めた培地をウェルごとに加えた。細胞を15分間インキュベートした後に、化合物を添加した。並行して、高濃度化合物溶液の水相による効果的な混合を確実にするために、3μlの化合物を、250μl/秒のピペッティング速度のTecanフリーダムEVOピペッティングステーション上で197μlの増殖培地で希釈した。次いで、これらの事前希釈プレートを、加熱ブロック上で37°Cで10分間平衡化した。80μlの予め希釈した化合物を、化合物濃度10μM~400μMを生成するHeLa細胞を含有する対応のウェルに手動で移した。対照条件は、増殖培地中の1DMSOおよび増殖培地中の400μMイノゲノールメブテート0生存率であった。プレートを、加熱ブロック上37°Cで30分間インキュベートした。インキュベートの最後に、10μlのPrestoBlue試薬を各ウェルに加え、プレートを黒シールで密封し、続いて37°Cで10分間、穏やかに振盪150rpmしながらインキュベートした。続いて、プレートを室温に20~30分間置いた。その後、すぐにプレートを、535nm励起および630nm発光のEnvisionFluorescenceリーダーにて読み込んだ。試験化合物の効果を陽性対照の効果に対して規格化した後に、試験化合物滴定曲線を、4パラメータシグモイド曲線にフィッティングした。AbsEC50は、50の効果を与える試験化合物の濃度を意味する。本発明の化合物を、実施例1の記載に従って好中球の酸化バーストアッセイで、実施例2の記載に従ってHeKaサイトカイン放出アッセイで、ならびに、実施例3の記載に従ってネクローシスアッセイで試験した。好中球の酸化バーストRelEC50範囲RelEC50値が≧100nMであることを示すRelEC50値が≧20nMであり<100nMであることを示すRelEC50値が<20nMであることを示すHeKaサイトカイン放出RelEC50範囲RelEC50値が≧100nMであることを示すRelEC50値が≧20nMであり<100nMであることを示すRelEC50値が<20nMであることを示すHeLaネクローシスEC50範囲EC50値が≧350μMであることを示すEC50値が≧150μMであり<350μMであることを示すEC50値が<150μMであることを示す実施例4室温、緩衝液pH7.4での化学物質安定性アッセイストック溶液を、~10mMの化合物DMSO溶液50μlを1.15mlのアセトニトリル分析等級で希釈することにより調製した。075mlのストック溶液に、225mlのリン酸緩衝液pH74を加えた。濾過後に、溶液をHPLCオートサンプラーに移した。溶液を、16時間かけて繰り返し注入した。HPLCシステム:固定相クロモリスパフォーマンスChromolithPerformanceRP18移動相A:25mMリン酸緩衝液Bアセトニトリル化合物シグナルUV検出、適切な波長のエリア減少に基づいて、時間に対する化合物の回収を評価した。データ分析:検出UV235nm曲線下絶対面積はt=0時で100回収に等しい。測定時間でのシングル回収値の計算:txでの回収率[]:[曲線下面積tx/曲線下面積t0]×100本発明化合物の幾つかを、室温、緩衝液pH7.4の化学物質安定性アッセイにより試験した。このアッセイで、イノゲノール-3-アンゲラートと比較して向上した化学物質安定性を示した、本発明に係る試験化合物を、以下の表に示す:"