アロマターゼ阻害剤を下垂体-卵巣-軸のネガティブフィードバックにより卵巣の刺激を誘発しない一日当たりの放出速度で放出し、かつゲスターゲンを排卵阻害用量よりも低いが、信頼できる避妊的保護を提供するのに十分に高い一日当たりの放出速度で放出する、非経口用剤形。非経口用剤形が局所適用のための剤形である、請求項1記載の剤形。膣内リング、子宮内器具、皮下インプラントまたはデポー注射より選択される、上記した請求項のいずれかに記載の剤形。一または複数の以下のアロマターゼ阻害剤:アナストロゾール、エクセメスタン、ファドロゾール、フォルメスタン、レトロゾール、ペントロゾール、ボロゾールまたはBGS649あるいはその医薬上許容される塩を含む、上記した請求項のいずれかに記載の剤形。一または複数の以下のゲスターゲン:アリルエストレノール、酢酸クロルマジノン、酢酸シプロテロン、デソゲストレル、ジエノゲスト、ドロスピレノン、ジドロゲステロン、エトノゲストレル、エチノジオール、ゲストデン、レボノルゲストレル、リネストレノール、メドロゲストン、メドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、ノメゲストロール、ノルエチンドロン、ノルエチステロン、ノルエチノドレル、ノルゲスチメート、ノルゲストレル、キンゲストロンまたはトリメゲストンあるいはその医薬上許容される塩を含む、上記した請求項のいずれかに記載の剤形。アナストロゾールをジエノゲストと組み合わせて、またはアナストロゾールをレボノルゲストレルと組み合わせて、あるいはアナストロゾールをゲストデンと組み合わせて用いる、上記した請求項のいずれかに記載の剤形。剤形より放出された後に達成されるアナストロゾールの全身性暴露が、アナストロゾールを一日当たり1mgより少ない、または0.1mgと0.9mgの間の投与量にて経口投与された後のアナストロゾールの暴露に相当し、ゲスターゲンとしてレボノルゲストレル、ジエノゲストまたはゲストデンを含有する、上記した請求項のいずれかに記載の剤形。IVRから放出された後に達成されるレボノルゲストレルの全身性暴露が、一日当たり10μgより多いが、50μgより少ない投与量にて経口投与された後のレボノルゲストレルの暴露に相当し、アロマターゼ阻害剤であるアナストロゾールを含有する、上記した請求項のいずれかに記載の剤形。剤形より放出された後に達成されるアナストロゾールの全身性暴露が、アナストロゾールを一日当たり1mgより少ない、または0.1mgと0.9mgの間の投与量にて経口投与された後のアナストロゾールの暴露に相当し、IVRから放出された後に達成されるレボノルゲストレルの全身性暴露が、一日当たり10μgより多いが、50μgより少ない投与量にて経口投与された後のレボノルゲストレルの暴露に相当する、上記した請求項のいずれかに記載の剤形。所望の放出速度が、バースト作用により、処置を開始したわずか1日、2日または3日後に達成される、請求項7、8または9のいずれかに記載の剤形。アロマターゼ阻害剤およびゲスターゲンが長期放出性制御剤形を介して体内にデリバリーされる、上記した請求項のいずれかに記載の剤形。子宮内膜症を処置するための上記した請求項のいずれかに記載の剤形。子宮内膜症を処置し、同時に避妊するための上記した請求項のいずれかに記載の剤形。上記した請求項のいずれかに記載のIVR。長期放出期間が1週間から3ヶ月続く、請求項14記載のIVR。長期放出期間が4ないし6週間続く、上記した請求項に記載のIVR。長期放出期間が少なくとも3ヶ月続く、請求項1~13のいずれかに記載の子宮内器具IUD。長期放出期間が1年またはそれ以上続く、請求項17記載のIUD。上記した請求項のいずれかに記載の非経口用剤形を用いて、子宮内膜症および避妊を同時に処置する方法。非経口用剤形の詳細な記載例えば、インプラント、子宮内器具および膣内リングを含む、活性成分の長期間にわたる制御放出の提供能を有する非経口用剤形は、典型的には、生体適合性ポリマーから形成され、ポリマーマトリックスを介する放散により放出される一の薬物または複数の薬物を含有する。剤形の多種の構成要素が文献に記載されている。ある種の剤形はポリマーマトリックスを含むが、該マトリックスを包み込む膜または壁を含まずモノリシック剤形、それに対して他の剤形は膜により包み込まれている、ポリマーマトリックス、コアを含む。本願発明の一の実施態様によれば、剤形は、コアまたは膜で包み込まれているコアを含む、少なくとも一つのコンパートメントを含み、該コアおよび膜は、同じまたは異なるポリマー組成物を含み、ここで少なくとも一つの該コンパートメントはAIを含み、AIを含むのと同じまたは異なってもよい少なくとも一のコンパートメントはゲスターゲンまたはプロゲストゲン活性を有する化合物を含んでもよい。かくして、該コンパートメントは、必然的に、ポリマー組成物を含み、ここで該コア、膜またはその両方のポリマー組成物は治療的に活性な物質複数でも可を含んでもよい。該ポリマー組成物は治療的に活性な薬剤の放出がコア、膜またはその両方により制御されるように、適宜選択され得る。剤形が2またはそれ以上のコンパートメントを含むところの実施態様によれば、該コンパートメントは隣同士に、並んで、一方が他方の上に、あるいは少なくとも部分的に相互に重複して配置されてもよく、さらには分離膜により、あるいはプラセボコンパートメントにより相互に分離されてもよい。コンパートメントは中空でなくても、あってもよい。膜は、あるとすれば、剤形全体を被覆してもよく、あるいは剤形の一部だけを被覆してもよく、それによれば拡張の程度は、例えば材料の選択、活性剤の選択などの多くの因子に応じて変化しうる。膜は1より多くの層からなっていてもよい。膜の厚みは使用される材料および活性剤に、ならびに所望の放出特性によるが、一般に該厚みはコア部材の厚みより小さい。コア、膜および可能性としての分離膜または不活性なプラセボコンポーネントのポリマー組成物は同じであっても異なってもよく、単一ポリマーまたはポリマーの混合物を表してもよく、あるいは相互にブレンドされたポリマーからできていてもよい。原則として、生分解性または非生分解性のいずれかであるポリマーは生体適合性である限り使用され得る。一般に使用されるポリマー材料の例として、限定されないが、ポリシロキサン、ポリウレタン、熱可塑性ポリウレタン、エチレン/ビニルアセテートコポリマーEVAおよびジメチルシロキサンおよびメチルビニルシロキサンのコポリマー、生分解性ポリマー、例えばポリヒドロキシアルカン酸、ポリ乳酸、ポリグリコール酸、ポリグリコリド、ポリL-ラクチド、ポリラクチド-コ-グリコリドおよびそれらの少なくとも2種の混合物を包含する。材料の構造的一体性は、シリカまたは珪藻土などの粒状材料を添加することで強化されてもよい。ポリマー組成物はまた、すべての添加剤が患者に対して生体適合的で、かつ無害であることを必要とすることを考慮しながら、一または数種の治療物質の所望の放出速度を達成するために、例えば親水性または疎水性を調節するのに添加材料を含みうる。コアまたは膜はまた、物質の許容されるまたは望ましいレベルまでの初期のバーストを調節するのに、例えば、シクロデキストリン誘導体などの複合体形成剤を含んでもよい。例えば、界面活性剤、消泡剤、安定化剤、可溶化剤または吸収抑制剤あるいはこれらの物質の2またはそれ以上の混合物などの補助剤もまた、剤形の本体に望ましい物理特性を付与するために添加され得る。さらには、顔料、艶出し剤、艶消し剤、着色剤、マイカまたは等価物などの添加剤を剤形の本体または膜あるいはその両方に添加し、所望の外観を有する剤形を提供することもできる。非経口用剤形の製造この発明の非経口用剤形は、当該分野にて公知の標準的技法に従って製造され得、剤形の形状および大きさは当業者により自由に選択されてもよい。少なくとも一の治療的に活性な薬剤の十分な量は、種々の方法を用いることで、コアまたは膜のポリマー組成物に取り込まれ得る。その方法は物質の安定性に依存する。例えば、該物質はポリマーマトリックスまたはポリマー材料に均質に混合することができ、該物質は適当な溶媒または溶媒の混合液ジクロロメタン、テトラヒドロフラン等に溶かされ、減圧下で溶媒の大部分を除去し、その粘性液を放置して結晶化させ、つづいてさらに乾燥させ、その薬物ポリマー組成物が造粒され得る。治療的に活性な物質はまた、特に熱可塑性エラストマーが用いられる場合、溶融ポリマーに混合され、つづいて該混合物は冷却され得る。ついで、薬物-ポリマー組成物は、例えば、成型、射出成型、回転/射出成型、鋳造、共同押し出し、コーティング押し出しおよび/またはブレンド押し出しなどの押し出しなどの既知の方法を用いることで所望の形状に処理される。膜用の材料は、治療的に活性な物質と共にまたはなしで、上記した方法に従って製造され得る。例えば成型、噴霧または浸漬法により、またはコーティング押し出し法または共押し出し法により、または加圧気体、例えば空気により既製のチューブ形成膜を機械的に伸張させ、または拡張させることにより、あるいは例えば、プロパノール、イソプロパノール、シクロヘキサン、ジグリム等などの適当な溶媒に膨潤させることにより、膜はコアに取り付けられ得る。こうして得られたポリマーロッドは必要な長さの一片に切断され、コアまたは膜により包み込まれたコアを含むコンパートメントを形成しうる。コンパートメントまたは2またはそれ以上のコンパートメントは一緒になって、皮下インプラントとして使用され得、または子宮内器具の本体に付着してもよく、あるいは例えば、この目的に適する方法にて実質的にリングの形状の剤形に組み立てられ得る。実質的にリングの形状のなる語は、リングの形状の剤形に加えて、例えば、螺旋状のコイルスパイラルおよび渦巻形の表面のリングシステムなどの子宮内または膣投与に適する他の本質的にリングの形状の構造を包含すると理解されるべきである。子宮内器具は、実質的にリングの形態の形状に加えて、種々の他の形態を有してもよく、例えば、T-、S-、7-またはオメガ-形状であってもよい。子宮内器具に付着されるコンパートメントは、本体上に容易に配置され得るように中空であってもよい。あるいはまた、コアがまず本体上に適用され、次の工程にて膜で包み込まれ得る。インプラントは通常ロッド形状の形態を有する。コンポーネントの端部またはコンポーネントのコンビネーションは、結合の分野にて既知の方法、機械、装置または材料であり得るカップリング手段を用いて、あるいは材料または構造を合わせることにより連結され得る。カップリングは、例えば、溶媒結合、接着、熱融合、熱結合、圧着等を包含しうる。管状のコンパートメントは、不活性な生体適合性材料、例えば活性材料の移動を許さない不活性材料、で作製されるプラグまたはストッパーを用いることで連結され得る。さらには、実質的にリングの形状の剤形はまた、コンパートメントまたはコンパートメントのコンビネーションを高温の型に入れ、融解した高密度ポリエチレンをその末端の間に射出し、その後で調製されたリングを冷却するか、端部を一緒に溶接して連結することにより製造され得る。実施例1:排卵阻害実験による発明のゲスターゲン用量の決定排卵阻害実験にて、想定されるゲスターゲンを種々の投与量にて試験し、ゲスターゲンの効果を経膣超音波捜査および血液ホルモン濃度エストラジオール、プロゲステロンの測定により卵巣卵胞成熟および排卵について測定する。さらには、頸管粘液はゲスターゲン単独での避妊方法について典型的な粘液特性の意図する変化についてインスラースコアに従って研究されるであろうInslerVら、IntJGynecolObstet1972106:223228。95より低い、好ましくは約40-80の範囲で排卵を阻害し、9より低い頸管粘液のインスラースコアを生む用量が、この発明にてゲスターゲン用量として選択されるであろう。この用量はすべてのゲスターゲンについて特異的であろう。そのことは当業者には公知であり、従ってある卵胞発育がこの避妊方法で起こるであろうことが考えられる例えば、持続性卵巣卵胞の発生がゲスターゲンピルマイクロラット登録商標の既知の作用である;FachinformationMicrolut2007年7月付2頁442Warnhinweise;persistierendeOvarialfollikel。投与量を同定するには、薬物動態蓄積現象を考慮すべきである。実施離得2:アロマターゼ阻害剤の下垂体-卵巣-軸および卵胞発育についての効果さらなる薬物動態学的研究にて、非経口剤形、好ましくはIVRを介して適用されるAIの下垂体-卵巣-軸および卵胞発育に対する効果が、血中ホルモン濃度卵胞刺激ホルモン=FSH、黄体形成ホルモン=LH、エストラジオール、プロゲステロンを測定することにより、および経膣超音波測定単独で、および/またはゲスターゲンとの併用で調査されるであろう。非処置またはゲスターゲン処置のサイクルと比べた場合に、付加的な卵胞発育を誘発するAIおよびゲスターゲンへの最小の暴露は、ゲスターゲンとの組み合わせたAIの用量の閾値として働いてもよい。この用量はすべてのAIに特異的であろう。文献には、AIによる卵巣刺激は、例えば2.5mgのレトロゾールまたは1mgのアナストロゾールの経口適用される投与量で起こり得るMitwallyMFCasperRF、FertilSteril2001752:3059、FisherSAら、FertilSteril2002Aug;7822805、BadawyAら、FertilSteril2008895:12091212、WuHHら、GynecolEndocrinol2007232:7681。標的とされる平均の一日の暴露は、例えば、好ましい非経口用剤形、本願発明ではIVRまたはIUDである剤形を介してデリバリーされるアナストロゾールの場合、1mgより少ないまたは0.1mgと0.9mgの間であろう。レトロゾールでは、2.5mgより少ないまたは0.1mgと2.4mgの間であろう。上記した用量のゲスターゲンと併用されるAIの最も可能性のある量はヒト薬力学的実験により決定され、それは、上記される単独でのゲスターゲンと比べて、卵胞発育の付加的な刺激に至らない。頸管粘液に対するゲスターゲンの効果は、AIとの併用にて維持されなければならない。非経口適用に対する実験手順が有効である。単一成分では、上記した実験が一のIVRで実施され、併用では複数のIVRで実施される。実施例3:インビボ実験用の膣内リングの生成カニクイザルをインビボ実験で、カニクイザルの大きさに適合したアナストロゾール放出の膣内リングを製造した。該リングは外径が14mmで、断面が2.3mmである。リングはアナストロゾールおよびエラストマーのコアを含有し、そのコアは放出制御膜で被覆された。意図される薬物の投与量は、コアおよび膜用の材料を適宜選択し、薬物の濃度およびアナストロゾール含有のコアの表面と膜の厚みを調節することにより達成された。これらのパラメータの適当な選択は30日以上のアナストロゾールの放出を制御することを可能とする。アナストロゾール放出リングの3種の処方A、B、C;図1にて高用量、中用量および低用量と称されるを、その各々が少なくとも30日間アナストロゾールを放出する処方を生成した。アナストロゾールの最初の投与量は390μg/日A、85μg/日Bまたは27μg/日Cであった。プラセボリングを同様に生成した。aアナストロゾール放出リングの生成コア一方はアナストロゾールをシリコーン弾性体ポリジメチルシロキサンでできたマトリックス中に含有し、他方はシリコーン弾性体ポリジメチルシロキサンだけを含有した、2種のコア組成物を調製した。該アナストロゾール含有のコアは、微粉化アナストロゾールと、シリコーン弾性体をミキサー中で混合することで製造された。該混合物中のアナストロゾール含量は35重量であった。該混合物を成型し、厚みが2mmの小さな弾性ロッドとし、硬化させたノズルを介して押し出すことで、このことを達成することも可能であろう。シリコーン弾性体のコアを押し出し、厚みが2mmの小さな弾性ロッドとしたこのことを型で行うことも可能であろう。膜薬物放出を制御する膜の管を、シリコーン弾性体ポリジメチルシロキサンを管押し出しにより生成した。該管の壁厚膜厚は約1.5mmであった。管のアセンブリーアナストロゾールコアを、38mmA、6mmBおよび1.5mmCの3種の長さに切断した。シリコーン弾性体コアを、コアの全体の長さが38mmとなるように、2種の長さに切断した。膜の管を切断して38mmの長さとし、シクロヘキサン中で膨潤させた。コアのセグメントを膨潤させた膜管の中に押し込むことにより、リングを組み立てた。重ね合わせることで、チューブをリングに成形した。溶媒を蒸発させると、チューブは収縮し、一部が密接に圧縮された。アナストロゾールの放出方法アナストロゾールの該リングからの放出は、37°Cで、2-HP-β-CD2-ヒドロキシプロピル-ベータ-シクロデキストリンの1水溶液中、振盪浴100回転/分にてインビトロで分析された。該溶液は、週末を除き、毎日交換された。サンプル溶液を、ODS-3Inertsil、150x4mm5μmカラムおよび溶出液としてメタノール/水1/1を用い、1.0ml/分の流速で分析した。アナストロゾールの検出波長は215nmであった。3種のリングを並行して試験した。インビトロ放出速度該リングをインビトロにて40日までの間試験した。インビトロでの放出速度は連続的に制御されたが、該試験にて、30日後に全体として出発した際の値の約30の減少を示した。出発する放出速度は390μg/日A、85μg/日Bおよび27μg/日Cであり、30日間の平均放出速度は305μg/日A、64μg/日Bおよび16μg/日Cであった。アナストロゾールのインビトロでの放出速度を図1に示す。霊長類用リングのエクスビボ実験個々の用量A、BおよびCで使用されたリング5を回収し、アナストロゾール残量について分析した。該リングをTHFで抽出し、つづいてHPLC分析に付すことでアナストロゾール含量を決定した。インビボでのアナストロゾールの放出の推定値は、使用の間の該リング中のアナストロゾールの減少量を計算することで、例えば初期の含量からエクスビボでの残量を差し引き、この量を該リングが使用された日数変動で割ることで得られた。表1は、一用量当たりの平均5個のリングのエクスビボでのアナストロゾール含量、および比較したリング未使用リングのアナストロゾール含量と共に、計算されたアナストロゾールの平均放出速度/日を列挙する。表1インビボでの平均した試験期間より計算した用量A、BおよびCのインビボにおける一日当たりのアナストロゾール放出の推定値、ならびにエクスビボのリングおよび未使用の比較リングに対する平均したアッセイ結果実施例4:カニクイザルにおける実現可能性の実証ヒト内分泌学の態様を実験するための動物実験として、その生殖器官がヒトの生殖器官に匹敵するため、カニクイザルが適しているWeinbauerN、Niehaus、Srivastav、Fuch、EschおよびJMarkCline2008、PhysiologyandEndocrinologyoftheOvarianCycleinMacaquesToxicologicPathology367:7S23S。これは、とりわけ、周期長、ホルモン受容体、形態、内分泌系および下垂体-卵巣軸の制御BorghiMR、RNiesviskyら1983AdministrationofagonisticandantagonisticanaloguesofLHRHinduceanovulationinMacacafasicularisContraception276:619626;SatoruOneda、TI、KatsumiHamana1996OvarianResponsetoExogenousGonadotropinsinInfantCynomolgusMonkeysInternationalJournalofToxicology153:194204。アロマターゼ阻害剤であるアナストロゾールの経膣投与された用量の薬力学的および薬物動態学的作用を、3種の放出速度を有する膣リングIVRを挿入することにより、月経周期の間にわたって実験した。とりわけ、下垂体-卵巣軸に対する影響を、ホルモンであるエストラジオール、FSH、プロゲステロンを測定しこのために必要な血液採取は実験期間を通して行われた;1日目に、4回の採取[IVRの挿入後0時間、1時間、3時間、6時間];2日目および3日目の各々で1回採取;この後は、3日毎に採取する、卵巣を超音波スキャン週に2回に付すことで実験した。ホルモンの測定は、供給者エストラジオール[Siemens/DPC]、プロゲステロン[BeckmannCulter/DSL]、FSH[SHG]が提供する指示に従って行われた。0μg/日プラセボ、アナストロゾール不含、390μg/日、85μg/日または27μg/日のインビトロでの初期放出を有するIVRが、月経の最終日から1ないし2日後に一群5匹の動物に挿入された。周期が不規則な動物は該実験から排除した。子宮内膜のエストロゲン依存性増殖および子宮内膜症の病変に重要な、卵抱期の間に有意な降下のある周期全体にわたるエストラジオール濃度の減少が、390μg/日の初期放出の群で観察された表2の5列および図2。表2の1、2および3列に示されるように、下垂体-卵巣軸による対抗制御は使用した投与量で生じなかったプラセボ対照と比べて違いなし。群間の比較可能なFSH濃度は、使用された投与量が下垂体-卵巣軸に対して刺激作用を有しないことを示す。この観察に一致して、卵巣嚢胞の形成が観察されなかった7列、表2を参照。この実験は、動物実験にて、アロマターゼ阻害剤例えば、アナストロゾールを用いて、対抗制御を作動させることなく、内因的エストロゲン濃度を低下させることが可能であることを示す。以下の表は、アナストロゾールのIVRからのインビボおよびインビトロでの放出速度[表1]および異なる投与量のアナストロゾールとのエストラジオールE2、プロゲステロンおよびFSHの濃度、および周期1-26日の間の卵巣嚢胞の形成についての情報[表2]の要約を含む。表2:エストラジオールE2、プロゲステロンおよびFSH濃度および周期1-26日の間の卵巣嚢胞の形成図2は卵胞期の間のエストラジオール濃度ピコモル/lを示す。一日に付き390μgのアナストロゾールは、プラセボ群と比べて、エストラジオール濃度を有意に低下させるP値<0.0478。アナストロゾールの血漿サンプル中濃度を、タンデム質量分析に連結した液体クロマトグラフィーLC/ESI-MS/MSで、液液抽出することにより定量的に測定した。分析はAgilent1200およびABSciexTripleQuad5500を用いて陽イオン化モードで実施された。このために、まず各血漿サンプルから100μlを取り、構造的に関連のない内部標体としての化合物を含有する300μlの水溶液と混合し、1.3mlのメチルtertブチルエーテルを用いてPerkinElmerMassPrepStation上で抽出した。相分離した後、有機相を吹き飛ばし、残渣を30μlのLC溶出液50メタノール/50水、v/vで吸収させた。5μlのこの溶液をLC/MS/MSに注入し、m/zの294[MH]から225への移行を記録し、そのシグナルをABSciexSoftwareAnalyst15を用いて積分した。血漿サンプルの濃度を同じ順序で存在する検量線血漿中0、0.0500から1000nM、n=2を活用して得られた面積より決定した。この方法の測定下限は約1.2μg/lであった二次検量腺、重み付け1/x。アナストロゾールの血清中濃度の経時変化は図3に見ることができる。ヒトおよびカニクイザルの血漿中のアナストロゾールの血漿中蛋白結合遊離フラクション[fu]を、37°Cで7時間にわたって、96ウェルのマイクロ透析装置HTDialysisLLCにて、再生セルロースMWCO3.5Kで作製された透析膜を用いる、平衡透析BankerMJBankerら2003、DevelopmentandValidationofa96WellEquilibriumDialysisApparatusforMeasuringPlasmaProteinBindingJPharmaSci925:967-974を参照のことにより測定し、その後でLC/ESI-MS/MSにより透析液を測定した。遊離フラクションfuを計算してヒトで34およびカニクイザルにて52を得た。図3は雌カニクイザルにおけるIVR投与後のアナストロゾールの血漿中濃度についての経時変化を示す。アナストロゾールの血漿中平均濃度Cssを、IVRを挿入した日から、実験の終わりまでの、用量当たりの測定したすべての濃度の平均値として計算した。膣リングからのアナストロゾールのインビボでの放出速度を計算するために、雌のカニクイザルにおけるインビボでの血漿クリアランスCLを別々の実験にて測定した。この実験のために、アナストロゾールを各ケースにて50PEG400中0.2mg/kgの用量で雌のカニクイザルに静脈内投与し、血液サンプルを異なる時点で採取し、血漿中濃度をLC/ESI-MS/MSにより決定した。こうして計算された血漿クリアランスCLはアナストロゾールについて0.58l/時間/kgであった。IVRからのインビボでの平均放出速度Rinを、その後で、式:Rin=CssCL表Xを参照のことに従って計算した。このように計算した平均放出速度はバッファー中でのインビトロにおける放出速度とうまく適合したインビトロ/インビボの補正因子1.1。さらには、該放出速度は、該実験の最後に使用したリングのエクスビボでの残量より計算したインビボでの平均放出速度とよく一致した。その後で、カニクイザルにてエストラジオールの低下をもたらす血清中濃度を達成するのに必要な、ヒト適用のためのIVRのインビトロでのIVR放出速度の概算を行った。カニクイザルにて、このことは、血清中平均濃度Cssが5.9μg/lの最大用量の群にて達成された。種特異的血漿中蛋白結合を考慮し、以下の式1に従って、数1式1:Csshuman=Cssmonkeyfumonkey/fuhumanヒトでの対応する効果的な血清中濃度は9μg/lであると概算される。ヒトでの9μg/lの血漿中濃度を得るのに必要な、IVRからのインビボでの平均放出速度を式2に従って計算する。この式では、ヒトでのアナストロゾールの血漿クリアランスが要求される。これは経口投与についてのみ知られておりCL/FClinPharmacolandBiopharmacReviewNDA0205411995年9月28日、経口生体利用能Fは略1であるため、その計算ではCLとして用いることができた。数2式2:Rinhuman=CsshumanCLhumanカニクイザルにてエステラジオールの低下を達成した、ヒトでのレベルを達成するために、一定を保持しなければならない、246μg/日のインビボでのヒト放出速度が得られた。霊長類およびヒトの膣内にてアナストロゾールが比較可能に透過すると仮定した場合、霊長類実験から計算したインビトロ/インビボの補正因子1.1は、ヒトに対して、270μgのアナストロゾール/日の緩衝液中にて一定のインビトロ放出速度を付与する。ヒトのIVRで、カニクイザルにあるような、放出速度の比較可能な降下がある場合、対応する最初のインビトロでの放出速度はより高くする必要があろう;これで約350μg/日であると計算された表1。