治療有効量の少なくとも一つのCCR5拮抗剤、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤、並びに前記の少なくとも一つのCCR5拮抗剤及び又は少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤の少なくとも一つの薬物動態エンハンサーを含む組み合わせであって、CCR5指向性HIV1ウイルスに感染した治療未経験患者において、HIV1感染症、HIVに遺伝的に関連するレトロウイルス感染症及びAIDSからなる群から選択される疾患の経口治療に使用するための組み合わせ。治療有効量の少なくとも一つのCCR5拮抗剤及び少なくとも二つのHIV1プロテアーゼ阻害剤を含み、CCR5指向性HIV1ウイルスに感染した治療未経験患者において、HIV1感染症、HIVに遺伝的に関連するレトロウイルス感染症及びAIDSからなる群から選択される疾患の経口治療に使用するための、請求項1に記載の組み合わせ。HIV1ヌクレオチド逆転写酵素阻害剤を含まない、請求項1又は請求項2に記載の組み合わせ。少なくとも一つのCCR5拮抗剤が、マラビロク、NCB9471、PRO140、CCR5mAb004、TAK779、ZM688523、4クロロ6フルオロスルホンアミド、TAK220、TAK652、SC351125、アンクリビロック、ビクリビロック、PRO140、アプラビロック、AMD887、INCB9471、CMPD167、メチル1エンド833プロピル8アザビシクロ321オクタ3イル2メチル4567テトラヒドロ1Hイミダゾ45cピリジン5カルボキシレート、メチル3エンド833プロピル8アザビシクロ321オクタ3イル2メチル4567テトラヒドロ3Hイミダゾ45cピリジン5カルボキシレート、エチル1エンド833プロピル8アザビシクロ321オクタ3イル2メチル4567テトラヒドロ1Hイミダゾ45cピリジン5カルボキシレート及びN33エンド8アザビシクロ321オクタ8イル1プロピルアセトアミド並びに医薬として許容可能なその塩又は溶媒和物からなる群から選択される、請求項1~3のいずれか一項に記載の組み合わせ。少なくとも一つのCCR5拮抗剤がマラビロクを含む、請求項1~4のいずれか一項に記載の組み合わせ。少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤が、サクイナビル、インジナビル、ネルフィナビル、アンプレナビル、ロピナビル、アタザナビル、ホスアンプレナビル、チプラナビル及びダルナビルからなる群から選択され、少なくとも一つの薬物動態エンハンサーがリトナビルである、請求項1~5のいずれか一項に記載の組み合わせ。マラビロクを約150から約300mgの量で、リトナビルを約100から約200mgの量で、アタザナビルを約300mgの量で含む、請求項1~6のいずれか一項に記載の組み合わせ。一日一回レジメンの経口治療に使用するためにマラビロク150mg、アタザナビル300mg及びリトナビル100mgを含む、請求項1~7のいずれか一項に記載の組み合わせ。CCR5指向性HIV1ウイルスに感染した治療未経験患者において、HIV1感染症、HIVに遺伝的に関連するレトロウイルス感染症及びAIDSからなる群から選択される疾患の経口治療用の医薬製造のための、請求項1から8のいずれか一項に記載の組み合わせの使用。少なくともHIV1RNAコピー数及びCD4細胞数が治療未経験患者において改善される、請求項9に記載の使用。CCR5指向性HIV1ウイルスに感染した治療未経験患者に対する経口投与用の医薬組成物であって、請求項1から8のいずれか一項に記載の組み合わせ、並びに一つ又は複数の医薬として許容可能な添加剤、担体及び又は賦形剤を含む医薬組成物。CCR5指向性HIV1ウイルスに感染した治療未経験患者において、HIV1感染症、HIV1に遺伝的に関連するレトロウイルス感染症及びAIDSからなる群から選択される疾患の経口治療に使用するための、請求項1から8のいずれか一項に記載の組み合わせを含む単位剤形。少なくとも一つのCCR5拮抗剤及び少なくとも二つのHIV1プロテアーゼ阻害剤を物理的に分離した形で含む経口投与用の単一又は多回剤形としての、請求項12に記載の単位剤形。CCR5指向性HIV1ウイルスに感染した治療未経験患者に対する同時、個別又は逐次経口投与用の組み合わせ製剤として、請求項1から8のいずれか一項に記載の組み合わせを含むキット。少なくとも一つのCCR5拮抗剤を含む組成物、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤を含む組成物、及び少なくとも一つの薬物動態エンハンサーを含む組成物を含む少なくとも三つの物理的に異なった組成物を含む、請求項14に記載のキット。HIV1感染症、HIVに遺伝的に関連するレトロウイルス感染症及びAIDSからなる群から選択される疾患を治療する方法であって、CCR5指向性HIV1ウイルスに感染した治療未経験患者に対する請求項1から8のいずれか一項に記載の組み合わせの同時、個別又は逐次経口投与を含む方法。よって、本発明の一目的は、CCR5指向性HIV1ウイルスに感染した治療未経験患者のための、特に安全性、有効性及び最小限の副作用並びに投与レジメンの簡易化及びアドヒアランスの強化を確実にする、CCR5を含む新規なレジメンを提供することである。上記及び他の目的は、CCR5指向性HIV1ウイルスに感染した治療未経験患者において、HIV1感染症、HIVに遺伝的に関連するレトロウイルス感染症及びAIDSからなる群から選択される疾患の経口治療に使用するための治療有効量の少なくとも一つのCCR5拮抗剤、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤並びに前記の少なくとも一つのCCR5拮抗剤及び又は少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤の少なくとも一つの薬物動態エンハンサーを含む組み合わせによって達成される。上記及び他の目的は、CCR5指向性HIV1ウイルスに感染した治療未経験患者において、HIV1感染症、HIVに遺伝的に関連するレトロウイルス感染症及びAIDSからなる群から選択される疾患の経口治療用医薬製造のための治療有効量の少なくとも一つのCCR5拮抗剤、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤並びに前記の少なくとも一つのCCR5拮抗剤及び又は少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤の少なくとも一つの薬物動態エンハンサーを含む組み合わせの使用によっても達成される。上記及び他の目的は、CCR5指向性HIV1ウイルスに感染した治療未経験患者に対する経口投与用の医薬組成物によっても達成され、前記組成物は、治療有効量の少なくとも一つのCCR5拮抗剤、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤、前記の少なくとも一つのCCR5拮抗剤及び又は少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤の少なくとも一つの薬物動態エンハンサー並びに一つ又は複数の医薬として許容可能な添加剤、担体及び又は賦形剤を含む。上記及び他の目的は、CCR5指向性HIV1ウイルスに感染した治療未経験患者において、HIV1感染症、HIV1に遺伝的に関連するレトロウイルス感染症及びAIDSからなる群から選択される疾患の経口治療に使用するための治療有効量の少なくとも一つのCCR5拮抗剤、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤並びに前記の少なくとも一つのCCR5拮抗剤及び又は少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤の少なくとも一つの薬物動態エンハンサーを含む、単位剤形によって達成される。上記及び他の目的は、CCR5指向性HIV1ウイルスに感染した治療未経験患者への同時、個別又は逐次経口投与のための治療有効量の少なくとも一つのCCR5拮抗剤、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤並びに前記の少なくとも一つのCCR5拮抗剤及び又は少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤の少なくとも一つの薬物動態エンハンサーを含む、組み合わせ製剤としてのキットによっても達成される。上記及び他の目的は、HIV1感染症、HIVに遺伝的に関連するレトロウイルス感染症及びAIDSからなる群から選択される疾患の治療方法によって達成され、前記方法は、治療有効量の少なくとも一つのCCR5拮抗剤、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤並びに前記の少なくとも一つのCCR5拮抗剤及び又は少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤の少なくとも一つの薬物動態エンハンサーの、CCR5指向性HIV1ウイルスに感染した治療未経験患者への同時、個別又は逐次経口投与を含む。以下に本発明の特徴及び実施形態を論じる。本発明の一態様について言及されている場合、組み合わせを単なる例として挙げると、特に指示がない限り同様の特徴及び実施形態は、技術的に可能な限り、本発明の全ての他の態様、すなわち、そのような組み合わせの使用、そのような組み合わせを含む医薬組成物、そのような組み合わせを含むキット、そのような組み合わせを含む単位剤形及びそのような組み合わせを投与することによる治療方法にも適用可能であることを理解しなければならない。一実施形態では、前記の少なくとも一つのCCR5拮抗剤及び又は少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤の薬物動態エンハンサーは、前記の少なくとも一つのCCR5拮抗剤及び又は前記の少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤の代謝経路、好ましくは両方の代謝経路を阻害することによって、それらの代謝クリアランスを低下させる薬物を好ましくは意味する。一実施形態では、少なくとも一つの薬物動態エンハンサーは、少なくとも一つのCYP3A4阻害剤である。指定された薬物のインビボにおけるCYP3A4阻害の予測される様式を評価するためのインビトロ解析法は、医薬分野で既知である。例えば、GuidanceforIndustryDruginteractionStudiesStudyDesignDataAnalysisandImplicationsforDosingandlabellingDraftGuidanceSeptember2006で論じられているコメント及び解析法、特に付属資料C1、C2及びC3を参照することができる。この文書の電子コピーは、米国FDAのウェブサイトから入手可能である。一実施形態では、CYP3A4阻害活性は、前記の少なくとも一つの薬物動態エンハンサーの薬理学的な効果のみの可能性もあるし、複数の薬理学的に異なる効果の一つである可能性もある。一実施形態では、前記の少なくとも一つのCYP3A4阻害剤は、血漿AUC値を≧5倍増加させるか又はCYP3A基質のクリアランスを80より多く減少させる薬物である。典型的なCYP3A基質は、ミダゾラム、ブスピロン、フェロジピン、ロバスタチン、エレトリプタン、シルデナフィル、シンバスタチン及びトリアゾラムからなる群から選択することができる。CYP3A4阻害剤及びCYP3A基質の定義は、それぞれ、米国FDA薬物開発及び薬物相互作用基質、阻害剤及び誘導剤の表表5CYP3A阻害剤の分類強力なCYP3A阻害剤及び表4試験のための、特定のCYP酵素に対するインビボでの基質、阻害剤及び誘導剤の例の通りである。一実施形態では、前記の少なくとも一つの薬物動態エンハンサーは、コビシスタット又は医薬として許容可能なその塩若しくは溶媒和物を含み、好ましくは、それからなる。一実施形態では、前記の少なくとも一つの薬物動態エンハンサーは、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤と異なる第二のHIV1プロテアーゼ阻害剤を含み、好ましくはそれからなる。したがって本実施形態では、本発明の組み合わせは、少なくとも一つのCCR5拮抗剤及び少なくとも二つのHIV1プロテアーゼ阻害剤を含む。特に指示がない限り、以下の少なくとも二つのHIV1プロテアーゼ阻害剤に対する言及は、本実施形態を指す。一実施形態では、治療未経験患者は、いずれのHIV薬物療法も以前に受けていないCCR5指向性HIV1ウイルスに感染した患者を意味する。本実施形態では、治療未経験患者という用語は、HIV薬物療法をいくつか受けたことがあり、その結果として治療経験患者と見なされるであろう患者と並列に使用される。一実施形態では、治療未経験患者は、HIV1プロテアーゼ阻害剤及び又はCCR5拮抗薬物を含むいずれの療法も以前に受けていないCCR5指向性HIV1ウイルスに感染した患者を意味する。そして、本実施形態では、CCR5指向性HIV1感染症患者は、HIV1プロテアーゼ阻害剤及び又はCCR5拮抗剤は未経験であるが、一つ又は複数の他のHIV1治療薬を既に投与されていてもよい。一実施形態では、治療未経験患者は好ましくは成人の治療未経験患者である。CD4及びウイルスが宿主細胞に侵入するために使用するT細胞補助受容体によって区別される、系統の異なるHIV1ウイルスが存在する。HIV1のマクロファージ系統又は非合胞体誘導系統は、βケモカイン受容体であるCCR5を使用する。HIV1のT指向性系統又は合胞体誘導系統は、αケモカイン受容体であるCXCR4を侵入のために使用する。CCR5及びCXCR4の補助受容体を区別なく使用することのができるHIV1系統も存在する。実質上CCR5を使用するウイルスを含むHIV1ウイルスの集団は、一般にCCR5指向性HIV1ウイルスとして分類される。実質上CXCR4を使用するウイルスを含むHIV1ウイルス集団は、一般にCXCR4指向性HIV1ウイルスとして分類される。CCR5使用及びCXCR4使用の両ウイルスを含むHIV1ウイルスの集団は、一般に混合指向性HIV1ウイルスとして分類される。CCR5又はCXCR4の補助受容体どちらかを介して宿主CD4細胞へ侵入することができるHIV1ウイルスの集団は、一般に二重指向性ウイルスHIV1ウイルスとして分類される。本発明に関しては、CCR5指向性HIV1ウイルスは、好ましくは検出可能量のCCR5指向性HIV1ウイルスを含むウイルスの集団を指し、存在するHIV1ウイルスの総量と比較して好ましくは少なくとも20、より好ましくは少なくとも50、より好ましくは少なくとも80、さらにより好ましくは少なくとも95のCCR5指向性HIV1ウイルスを含むウイルスの集団を指す。患者におけるHIV1ウイルスの集団特定する方法は、当技術分野で既知である。市販の方法としては、HIV治療で使用するためにMonogramBiosciencesによって開発された、Trofile分子解析法がある。この解析結果によって、CCR5補助受容体、CXCR4補助受容体又は両方を使用して細胞に侵入するウイルスに感染した患者であるかどうかが示される。特に指示がない限り、治療とは、好ましくは治療未経験患者における以下のパラメータ、すなわちHIV1RNAコピー数及びCD4細胞数の一つ又は複数の改善を包含する。好ましくは、及びの両方のパラメータが改善することである。特に指示がない限り、一つ又は複数の上記のパラメータの改善は、同一患者で算出された同一パラメータのベースライン値に対して、指定パラメータが改善することを意味する。このベースライン値は、治療開始前の患者の選別来院時、無作為化のための一日目における、患者の指定パラメータ値の平均として算出される。一実施形態では、治療の少なくとも二週間後、より好ましくは少なくとも七週間後、さらにより好ましくは少なくとも二十四週間後に、一つ又は複数の上記のパラメータが改善される。一実施形態では、患者におけるHIV1RNAコピー数の改善は、ベースラインに対してHIV1RNAコピー数が減少することを意味する。一実施形態では、この改善は、ウイルス負荷量、すなわち患者血漿のHIV1RNA絶対コピー数mLとして算出することができる。本実施形態では、HIV1RNAコピー数の改善は、得られるウイルス負荷量が400コピーmL未満、好ましくは50コピーmL未満であることを好ましくは意味する。別の実施形態では、この改善は、ベースラインに対する、患者血漿のlog10HIV1RNAコピー数mLとして算出することができる。本実施形態では、この減少は、好ましくは少なくとも15log10コピー数であり、より好ましくは少なくとも20log10コピー数、さらにより好ましくは少なくとも20から30log10コピー数の間である。一実施形態では、患者におけるCD4細胞数の改善は、ベースラインに対してCD4細胞数の中央値が増加することを意味する。この改善は、ベースラインに対する、患者血漿のCD4細胞μLの中央値として算出することができる。好ましくは、この増加は少なくとも50CD4細胞μLであり、より好ましくは少なくとも100CD4細胞μL、さらにより好ましくは少なくとも150CD4細胞μL、さらにより好ましくは少なくとも200CD4細胞μLである。本発明による治療の結果として、HIV1に関係する日和見性症状になっている治療未経験患者のリスクが減少し、及び又は既にあるHIVに関係する日和見性症状と戦うための患者の能力が改善される。HIV1に関係する日和見性症状には、日和見性感染症及び悪性腫瘍が含まれる。HIV1関連の日和見性症状例としては、ニューモシスティスカリニ、トキソプラズマ症、イソスポラ症、クリプトスポリジウム症、カンジダ症、クリプトコッカス症、ヒストプラスマ症、コクシジオイデス症、結核菌感染、非結核性マイコバクテリウム感染、サルモネラ菌感染、サイトメガロウイルス感染、単純ヘルペスウイルス感染、再発性又は持続性上気道感染、副鼻腔炎、中耳炎、細菌性髄膜炎、肺炎、敗血症、口腔咽頭カンジダ症、下痢、肝炎、帯状疱疹、平滑筋肉腫、リンパ性間質性肺炎、ノカルジア症、播種性水痘、及び脳のトキソプラズマ症、進行性多巣性白質脳症、カポジ肉腫、リンパ腫、子宮頸癌、HIV認知症及びHIV消耗症候群が挙げられる。特に指示がない限り、HIV1に遺伝的に関連するレトロウイルス感染症は、HIVに関連するウイルス及びHIVが生活環を完了するために使用するのと同一又は類似の酵素を使用するウイルスによって引き起こされる感染を意味する。好ましくは、HIV1に遺伝的に関連するレトロウイルス感染症は、HIV1、HIV2及び他の関連するレトロウイルスの全てのサブクラスからなる群から選択される。一実施形態では、本発明の組み合わせは、HIV1ヌクレオチド系逆転写酵素阻害剤を含まない。一実施形態では、本発明の組み合わせは、HIV1ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤を含まない。一実施形態では、本発明の組み合わせは、HIV1インテグラーゼ阻害剤を含まない。一実施形態では、本発明の組み合わせは、HIV1NRTI、nRTI及びインテグラーゼ阻害剤を含まない。一実施形態では、本発明の組み合わせは、少なくとも一つのCCR5拮抗剤、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤及び少なくとも一つの薬物動態エンハンサー以外のHIV1療法薬を含まない。一実施形態では、本発明の組み合わせは、少なくとも一つのCCR5拮抗剤及び少なくとも二つのHIV1プロテアーゼ阻害剤以外のHIV1療法薬を含まない。特に指示がない限り、HIV1療法薬は、HIV1感染症、HIVに遺伝的に関連するレトロウイルス感染症及びAIDSに対して少なくともインビボで活性を示す薬物を意味する。HIV1感染症、HIVに遺伝的に関連するレトロウイルス感染症及びAIDSに対する活性は、好ましくは、直接的な活性及び間接的な活性を含む。一実施形態では、抗HIV1活性は直接的な活性である。異なる実施形態では、抗HIV1活性は間接的な活性である。一実施形態では、抗HIV1活性は、HIV1療法薬の薬理学的な効果のみでよく、又はHIV1療法薬の複数の薬理学的に異なる効果の一つでよい。直接的な抗HIV1活性を発揮するHIV1治療薬物は、その構造又はHIVウイルスに対する作用機序によって、治療クラスに分類されることが多い。例えば、直接的な抗HIV1活性を発揮するHIV1療法薬には、CCR5拮抗剤、HIV1プロテアーゼ阻害剤、HIV1NNRTI、HIV1NRTI、HIV1インテグラーゼ阻害剤、HIV1融合阻害剤、HIV1成熟阻害剤及びウイルス抑制剤が含まれる。一実施形態では、本発明の組み合わせは、少なくとも一つのCCR5拮抗剤、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤及び少なくとも一つの薬物動態エンハンサー以外の医薬として活性な物質を含まない。一実施形態では、本発明の組み合わせは、少なくとも一つのCCR5拮抗剤、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤、並びに前記の少なくとも一つのCCR5拮抗剤及び又は少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤のうちの少なくとも一つの薬物動態エンハンサー、場合によっては医薬として活性な添加剤、担体及び又は賦形剤からなる。特に指示がない限り、本明細書で定義するように、CCR5拮抗剤、HIV1プロテアーゼ阻害剤及び薬物動態エンハンサーという表現は、任意のCCR5拮抗剤、HIV1プロテアーゼ阻害剤及び薬物動態エンハンサーの任意の遊離酸若しくは塩基、又は医薬として許容可能な塩、溶媒和物若しくはプロドラッグを含む。CCR5拮抗剤、HIV1プロテアーゼ阻害剤及び薬物動態エンハンサーの医薬として許容可能な塩には、それらの酸付加塩及び塩基塩が含まれる。適当な酸付加塩は、非毒性塩を生成する酸から形成される。例として、酢酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベシル酸塩、重炭酸塩炭酸塩、重硫酸塩硫酸塩、ホウ酸塩、カンシル酸塩、クエン酸塩、エジシル酸塩、エシル酸塩、ギ酸塩、フマル酸塩、グルセプト酸塩、グルコン酸塩、グルクロン酸塩、ヘキサフルオロリン酸塩、ヒベンズ酸塩、塩酸塩塩化物、臭化水素酸塩臭化物、ヨウ化水素酸塩ヨウ化物、イセチオン酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マロン酸塩、メシル酸塩、メチル硫酸塩、ナフチル酸塩、2ナプシル酸塩、ニコチン酸塩、硝酸塩、ローテート、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、パモ酸塩、リン酸塩リン酸水素塩二水素リン酸塩、糖酸塩、ステアリン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、トシル酸塩及びトリフルオロ酢酸塩が挙げられる。CCR5拮抗剤塩の一例は、PCTIB2004003153で開示されているN33エンド8アザビシクロ321オクト8イル1プロピルアセトアミドフマル酸塩である。適当な塩基塩は、非毒性の塩を生成する塩基から形成される。例として、アルミニウム、アルギニン、ベンザチン、カルシウム、コリン、ジエチルアミン、ジオールアミン、グリシン、リジン、マグネシウム、メグルミン、オラミン、カリウム、ナトリウム、トロメタミン及び亜鉛の塩が挙げられる。適当な塩の総説については、Stahl及びWermuthによるHandbookofPharmaceuticalSaltsPropertiesSelectionandUseを参照されたい。CCR5拮抗剤、HIV1プロテアーゼ阻害剤及び薬物動態エンハンサーの医薬として許容可能な塩は、指定されたCCR5拮抗剤、HIV1プロテアーゼ阻害剤及び薬物動態エンハンサーの溶液並びに必要に応じて所望の酸又は塩基を一緒に混合することによって、容易に調製することができる。この塩は、溶液から沈殿させ濾過によって回収することができ、又は溶媒を蒸発させることによっても回収することができる。この塩の電離度は、完全なイオン化からほとんど非イオン化まで様々である可能性がある。CCR5拮抗剤、HIV1プロテアーゼ阻害剤及び薬物動態エンハンサーは、溶媒和していない形状及び溶媒和の形状の両方で存在し得る。本明細書において、溶媒和物という用語は、CCR5拮抗剤、HIV1プロテアーゼ阻害剤及び薬物動態エンハンサー並びに一つ又は複数の医薬として許容可能な溶媒分子、例えばエタノールを含む分子複合体を説明するために使用される。水和物という用語は、前記溶媒が水の場合に用いる。特に指示がない限り、CCR5拮抗剤、HIV1プロテアーゼ阻害剤及び薬物動態エンハンサーという表現は、それらの任意の多形体及びプロドラッグを含む。結晶性又は非結晶性の生成物も含まれる。そのような生成物は、沈殿、結晶化、凍結乾燥、噴霧乾燥又は蒸発乾燥などの方法によって、例えば、固形プラグ、粉末又はフィルムとして得ることができる。このためには、マイクロ波乾燥又は高周波乾燥を使用することができる。CCR5拮抗剤、HIV1プロテアーゼ阻害剤及び薬物動態エンハンサーのいわゆるプロドラッグも本発明の範囲内である。それ自体殆ど又は全く薬理学的な活性を有さない可能性のある、CCR5拮抗剤、HIV1プロテアーゼ阻害剤及び薬物動態エンハンサーの特定の誘導体は、体内又は体表に投与された時、例えば加水分解的開裂によって所望の活性を有する化合物に変換され得る。そのような誘導体はプロドラッグと呼ばれる。プロドラッグの使用に関するさらなる情報は、ProdrugsasNovelDeliverySystems、第14巻、ACSSymposiumSeries及びBioreversibleCarriersinDrugDesign、PergamonPress、1987に見出すことができる。例えば、本発明に従ったプロドラッグは、例えば、HBundgaardによるDesignofProdrugsに記載されているように、CCR5拮抗剤、HIV1プロテアーゼ阻害剤及び薬物動態エンハンサーに存在する適切な官能基を前駆構成部として当業者に知られている特定の構成部と置換することによって生成することができる。例えば、指定されたCCR5拮抗剤、HIV1プロテアーゼ阻害剤及び薬物動態エンハンサーがアルコール官能基を含有する場合、本発明に従ったプロドラッグのいくつかの例は、例えばリン酸化反応による水素の置換によって、それらのエステル又はエーテルを含めることができる。CCR5拮抗剤、HIV1プロテアーゼ阻害剤及び薬物動態エンハンサーは、一つ又は複数の不斉炭素原子を含んでよく、そのため二種以上の立体異性体として存在する可能性がある。例えば、指定されたCCR5拮抗剤、HIV1プロテアーゼ阻害剤及び薬物動態エンハンサーがアルケニル基又はアルケニレン基を含む場合は、幾何的なシストランス異性体があり得る。例えば、これら化合物がケト基若しくはオキシム基又は芳香族部分を含む場合は、互変異性の異性が生じ得る。したがって、単一の化合物が複数種の異性を示し得ることになる。CCR5拮抗剤、HIV1プロテアーゼ阻害剤及び薬物動態エンハンサーの全ての立体異性体、幾何異性体及び互変異性型も本発明の範囲内に含まれ、それらには、複数種の異性を示す化合物及び一つ又は複数のそれらの混合物が含まれる。また、指定のCCR5拮抗剤、HIV1プロテアーゼ阻害剤及び薬物動態エンハンサーが塩基性及び酸性部分を含む場合、対イオンが光学的に活性である酸付加塩又は塩基塩、例えばD乳酸塩又はLリジンが、又はラセミ、例えばDL酒石酸塩又はDLアルギニンが含まれる。シストランス異性体は、当業者に周知の従来の技術、例えば、クロマトグラフィー及び分別結晶化によって分離することができる。個々の鏡像異性体の調製単離についての従来の技術には、例えば、キラル高圧液体クロマトグラフィーを使用した、適当な光学的に純粋な前駆物質又はラセミ体の分割による、キラル合成が含まれる。或いは、ラセミ体を適当な光学的に活性な化合物、例えば、アルコールと反応させることもでき、又は指定されたCCR5拮抗剤、HIV1プロテアーゼ阻害剤及び薬物動態エンハンサーが酸性又は塩基性部分を含む場合は、酒石酸又は1フェニルエチルアミンなどの酸又は塩基と反応させることもできる。生成したジアステレオ異性混合物は、クロマトグラフィー及び又は分別結晶化によって分離することができ、当業者に周知の方法によって、一方又は両方のジアステレオ異性体を対応する純粋な鏡像異性体に変換することができる。立体異性集合体は、当業者に既知の従来技術によって分離することができる。例えば、ELElielによるStereochemistryofOrganicCompoundsを参照されたい。特に指示がない限り、本発明の少なくとも一つのCCR5拮抗剤は、それがケモカイン補助受容体のみに作用して、CD4細胞、T細胞又はマクロファージのような宿主細胞にHIV1ウイルスが侵入するのを阻止することができるという意味で、選択的CCR5拮抗剤である。宿主細胞に侵入するためにCXCR4補助受容体だけを使用するHIV1集団に関しては、CCR5拮抗剤によるウイルスの侵入阻止効果は発揮されない。一実施形態では、本発明の一つ又は複数のCCR5拮抗剤は、CCR5補助受容体について1μM未満のIC50を有するのMIP1β解析によって決定された。一実施形態では、本発明の一つ又は複数のCCR5拮抗剤は、CXCR4補助受容体について10μMより大きいIC50を有するaPotentOrallyBioavailableandSelectiveSmallMoleculeInhibitorofChemokineReceptorCCR5withBroadSpectrumAntiHumanImmunodeficiencyVirusType1ActivityAntimicrobAgentsChemother2005November494721~4732。こうした解析は、結合解析及び機能解析の両方である。すなわち、CCR5の拮抗作用の確認及びそれらの結合効率に基づくCCR5拮抗剤の判別に使用することができる。さらなる実施形態では、本発明の少なくとも一つのCCR5拮抗剤は、マラビロク、NCB9471、PRO140、CCR5mAb004、TAK779、ZM688523、4クロロ6フルオロスルホンアミド、TAK220、TAK652フェニル1イソブチルN45イルメチルスルフィニルフェニル1234テトラヒドロ1ベンザコシン5カルボキサミドを有する、SC351125、アンクリビロック、ビクリビロック442メトキシ14フェニルエチル3メチルピペラジン1イル4メチルピペリジン1イルメタノンを有する、PRO140、アプラビロック、AMD887、INCB9471、CMPD16734ピペリジン1イルメチル43フルオロフェニルシクロペンタ1イルDバリンを有する、メチル1エンド833プロピル8アザビシクロ321オクタ3イル2メチル4567テトラヒドロ1Hイミダゾ45cピリジン5カルボキシレート、メチル3エンド833プロピル8アザビシクロ321オクタ3イル2メチル4567テトラヒドロ3Hイミダゾ45cピリジン5カルボキシレート、エチル1エンド833プロピル8アザビシクロ321オクタ3イル2メチル4567テトラヒドロ1Hイミダゾ45cピリジン5カルボキシレート及びN33エンド8アザビシクロ321オクタ8イル1プロピルアセトアミド並びに医薬として許容可能な上記の塩、溶媒和物又は誘導体からなる群から選択される。最後の四つの化合物は、WO03084954及びWO05033107に開示されている。さらにさらなる実施形態では、一つ又は複数のCCR5拮抗剤は、マラビロク、ビクリビロック、NCB9471、PRO140、CCR5mAb004、84フェニル1イソブチルN4メチルスルフィニルフェニル1234テトラヒドロ1ベンザコシン5カルボキサミド、メチル1エンド833プロピル8アザビシクロ321オクタ3イル2メチル4567テトラヒドロ1Hイミダゾ45cピリジン5カルボキシレート、メチル3エンド833プロピル8アザビシクロ321オクタ3イル2メチル4567テトラヒドロ3Hイミダゾ45cピリジン5カルボキシレート、エチル1エンド833プロピル8アザビシクロ321オクタ3イル2メチル4567テトラヒドロ1Hイミダゾ45cピリジン5カルボキシレート、及びN33エンド8アザビシクロ321オクタ8イル1プロピルアセトアミド並びに医薬として許容可能な上記の塩、溶媒和物又は誘導体からなる群から選択される。さらにさらなる実施形態では、本発明の組み合わせは、CCR5拮抗剤として少なくともマラビロクを含む。さらなる実施形態では、本発明の一つ又は複数のCCR5拮抗剤は、CCR5拮抗剤一つだけである。さらなる実施形態では、本発明の一つ又は複数のCCR5拮抗剤は、CCR5拮抗剤であるマラビロク一つだけである。プロテアーゼ阻害剤は、例えば、HIV及びヘパタイティスCによる感染の治療及び防止に使用される、既知の治療クラスの薬物である。HIV1PIは、新しいウイルス粒子の最終構築のために新生タンパク質を切断するのにウイルスが使用する酵素であるHIV1プロテアーゼの活性を阻害することによって、ウイルスの複製を妨害する。プロテアーゼ阻害剤のスクリーニングは、JRose及びCCraik、Structureassisteddesignofnonpeptidehumanimmunodeficiencyvirus1proteaseinhibitors、AmJRespirCritCareMed、S176~S182ページで論じられている方法及び解析に従って行うことができる。一実施形態では、本発明の組み合わせは、少なくとも二つのHIV1プロテアーゼ阻害剤を含む。ここでは、一つはリトナビルであり、もう一つはロピナビル、アタザナビル、ホスアンプレナビル、ダルナビル及びそれらの混合物からなる群から、より好ましくはロピナビル、アタザナビル、ダルナビル及びそれらの混合物からなる群から選択される。一実施形態では、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤は、HIV1プロテアーゼ阻害剤一つだけである。一実施形態では、本発明の組み合わせは、少なくとも二つのHIV1プロテアーゼ阻害剤を含む。ここでは、一つはアタザナビルであり、もう一つはリトナビルである。一実施形態では、この組み合わせは、治療有効量のマラビロク、アタザナビル及びリトナビルを含む。一実施形態では、少なくとも一つのCCR5拮抗剤は、一日一回又は一日二回のレジメン、好ましくは一日一回のレジメンに従って投与される。一実施形態では、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤及び少なくとも一つの薬物動態エンハンサーは、一日一回又は一日二回のレジメン、好ましくは一日一回のレジメンに従って、好ましくは同時に投与される。一実施形態では、少なくとも一つのCCR5拮抗剤、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤及び少なくとも一つの薬物動態エンハンサーはともに、一日一回のレジメンに従って、好ましくは同時に投与される。代替的な一実施形態では、少なくとも一つのCCR5拮抗剤は、一日一回のレジメンに従って投与され、一方、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤及び少なくとも一つの薬物動態エンハンサーは、一日二回のレジメンに従って投与される。一実施形態では、少なくとも一つのCCR5拮抗剤は、一日約150から約300mgの量、より好ましくは一日約150mgの量で投与される。一実施形態では、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤及び少なくとも一つの薬物動態エンハンサーは、一日約400から約1600mgの量、好ましくは一日約400から約1000mgの量、より好ましくは一日約400mgの量で投与される。一実施形態では、少なくとも一つの薬物動態エンハンサーの一つはリトナビルであり、一日約100から約200mgの量、好ましくは一日100mgの量で投与される。一実施形態では、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤の一つはアタザナビルであり、一日約300mgの量で投与される。一実施形態では、本発明の組み合わせは、少なくとも一つのCCR5拮抗剤を約150から約300mgの量で、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤及び少なくとも一つの薬物動態エンハンサーを約400から約1600mgの量で含む。一実施形態では、本発明の組み合わせは、マラビロクを約150から約300mgの量で、リトナビルを約100から約200mgの量で、少なくとも別のHIV1プロテアーゼ阻害剤を約300mgから800mgの量で含む。一実施形態では、本発明の組み合わせは、マラビロクを約150から約300mgの量で、リトナビルを約100から約200mgの量で、アタザナビルを300mgの量で含む。一実施形態では、本発明の組み合わせは、CCR5指向性HIV1ウイルスに感染した治療未経験患者において、HIV1感染症、HIVに遺伝的に関連するレトロウイルス感染症及びAIDSからなる群から選択される疾患の経口治療で使用するために、マラビロクを150mg、アタザナビルを300mg及びリトナビルを100mg含む。一実施形態では、この組み合わせは、一日一回レジメンの経口治療で使用される。本発明の組み合わせでは、少なくとも一つのCCR5拮抗剤、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤及び少なくとも一つの薬物動態エンハンサーは、個別又は互いに一体化したいずれかの剤形単位及びそれらの同時、個別又は逐次のいずれかの投与時期の観点から投与されてよい。例えば、少なくとも一つのCCR5拮抗剤の投与は、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤及び少なくとも一つの薬物動態エンハンサーの一つ又は両方のいずれかの投与の前、投与と同時又は投与に続いてでよい。一実施形態では、少なくとも一つのCCR5拮抗剤、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤及び少なくとも一つの薬物動態エンハンサーは、同時に又は逐次的に投与され、好ましくは同時に投与される。一実施形態では、少なくとも一つのCCR5拮抗剤、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤及び少なくとも一つの薬物動態エンハンサーは、個別に投与される。好ましくは、少なくとも一つのCCR5拮抗剤の投与から少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤及び少なくとも一つの薬物動態エンハンサーの最後の投与までの時間は、3時間の投薬間隔内で変化してよい。一実施形態では、本発明の単位剤形は、少なくとも一つのCCR5拮抗剤、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤及び少なくとも一つの薬物動態エンハンサーのすべてを含む、経口投与用の単一剤形である。一実施形態では、本発明の単位剤形は、物理的に分離した形で、少なくとも一つのCCR5拮抗剤、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤及び少なくとも一つの薬物動態エンハンサーを含む、経口投与用の単一又は多回剤形である。例えば、これは、一番目が少なくとも一つのCCR5拮抗剤を含み、二番目が少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤と少なくとも一つの薬物動態エンハンサーのいずれか一方を含み、三番目が少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤と少なくとも一つの薬物動態エンハンサーのうちの少なくとも残りの一つを含む、三つの異なる剤形を有することで実現することができる。一実施形態では、本発明の剤形は、錠剤、粒子、液体又は粉末を含むカプセル剤、トローチ剤、咀嚼剤、多粒子剤及びナノ粒子剤、ゲル剤、固溶体剤、リポソーム剤、フィルム剤、腔坐剤、スプレー剤などの固形の経口製剤及び液状製剤である。好ましくは、本発明の単位剤形は錠剤又はカプセル剤である。一実施形態では、本発明の剤形は、懸濁剤、液剤、シロップ剤及びエリキシル剤などの液体の経口製剤である。そのような製剤は、軟カプセル剤又は硬カプセル剤中の注入剤として用いることができ、典型的には、担体、例えば、水、エタノール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、メチルセルロース又は適当なオイル並びに一つ又は複数の乳化剤及び又は懸濁化剤を含む。液剤は、固形物の再調製によって、例えば、サッシェから調製することもできる。別の態様では、本発明は、CCR5指向性HIV1ウイルスに感染した治療未経験患者に対する経口投与用の医薬組成物を包含する。そのような組成物は、治療有効量の少なくとも一つのCCR5拮抗剤、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤及び少なくとも一つの薬物動態エンハンサー並びに一つ又は複数の医薬として許容可能な添加剤、担体及び又は賦形剤を含む。好ましくは、本明細書において添加剤という用語は、本発明の活性化合物以外の任意の成分を説明するのに使用される。添加剤の選択は、特定の投与方法、溶解性及び安定性に対する添加剤の効果及び剤形の性質などの要因に大きく依存するはずである。本発明の化合物の送達に適した医薬組成物及びその調製方法は、当業者に容易に明らかになるであろう。そのような組成物及びその調製方法は、例えば、RemingtonsPharmaceuticalSciences、第19版に見出すことができる。本発明の化合物は、一般に経口的に投与される。経口投与は、化合物が胃腸管に入る嚥下を含んでよく、又は化合物が口から直接血流に入る口腔内投与又は舌下投与を用いてよい。本発明の化合物は、Liang及びChenによるExpertOpinioninTherapeuticPatents、11、981~986に記載されているものなど、速溶性、速崩性剤形で使用することもできる。錠剤又カプセル剤の剤形に関しては、投与量に応じて、薬物は剤形の1重量から80重量、より典型的には、剤形の5重量から60重量を構成してよい。薬物に加えて、錠剤は一般に錠剤分解剤を含む。錠剤分解剤の例としては、デンプングリコール酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、線維素グリコール酸カルシウム、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、ポリビニルピロリドン、メチルセルロース、微結晶セルロース、低級アルキル置換ヒドロキシプロピルセルロース、デンプン、α化デンプン及びアルギン酸ナトリウムが挙げられる。一般に、錠剤分解剤は、剤形の1重量から25重量、好ましくは5重量から20重量を占めることになる。結合剤は一般に、錠剤調合物に粘着特性を付与するために使用される。適当な結合剤には、微結晶セルロース、ゼラチン、糖類、ポリエチレングリコール、天然ゴム及び合成ゴム、ポリビニルピロリドン、α化デンプン、ヒドロキシプロピルセルロース及びヒドロキシプロピルメチルセルロースが含まれる。錠剤は、ラクトース、マンニトール、キシリトール、デキストロース、ショ糖、ソルビトール、微結晶セルロース、デンプン及びリン酸水素カルシウム二水和物などの賦形剤を含んでよい。錠剤は、ラウリル硫酸ナトリウム及びポリソルベート80などの界面活性剤並びに二酸化ケイ素及び滑石などの滑剤を場合によっては含んでよい。存在する場合、界面活性剤は錠剤の02重量から5重量を占めてよく、滑剤は錠剤の02重量から1重量を占めてよい。錠剤は一般にステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、ステアリン酸亜鉛、ステアリルフマル酸ナトリウム及びステアリン酸マグネシウムとラウリル硫酸ナトリウムの混合物などの滑沢剤を含む。滑沢剤は一般に、錠剤の025重量から10重量、好ましくは05重量から3重量を占める。他のあり得る成分としては、抗酸化剤、着色剤、着香剤、保存剤及び味覚マスキング剤が挙げられる。例示的な錠剤は、約80までの薬物、約10重量から約90重量の結合剤、約0重量から約85重量の賦形剤、約2重量から約10重量の錠剤分解剤及び約025重量から約10重量の滑沢剤を含む。錠剤ブレンドを直接又はローラーで圧縮すると、錠剤を形成することができる。錠剤ブレンド又はブレンドの一部は、錠剤化の前に湿式、乾式若しくは溶融造粒、溶融凝固又は押出し成形することもできる。最終製剤は、一つ又は複数の層を含んでよく、被覆されていてもいなくてもよく、カプセル化されていてもよい。錠剤の製剤は、HLiebermanandLLachmanによるPharmaceuticalDosageFormsTablets、第1巻、MarcelDekker、NY、NY、1980で論じられている。経口投与用の固形製剤は、典型的には、即時放出用に製剤化されている。放出調整型も可能である。高エネルギー分散並びに浸透及び被覆粒子などの他の適切な放出技術は、Vermaら、PharmaceuticalTechnologyOnline、25、1~14に見出すことができる。制御放出を達成するためのチューインガムの使用が、WO0035298に記載されている。別の態様では、本発明は、CCR5指向性HIV1ウイルスに感染した治療未経験患者に対する同時、個別又は逐次経口投与用の組み合わせ製剤として、治療有効量の少なくとも一つのCCR5拮抗剤、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤及び少なくとも一つの薬物動態エンハンサーを含むキットに関する。このキットでは、様々な成分を含む組成物を、同時投与のために都合良く組み合わせることができる。一実施形態では、本発明のキットは、一つ又は複数の別々の医薬組成物であって、医薬組成物の少なくとも一つが、少なくとも一つのCCR5拮抗剤を含み、医薬組成物の少なくとも別の一つが、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤及び少なくとも一つの薬物動態エンハンサーを含み、好ましくはその二つそれぞれに対して一つの別々の組成物である、医薬組成物をそれぞれ混合又は物理的に分離した形で含み、容器、分割されたボトル又は分割された箔パケットのような前記組成物を別々に保持するための手段を含む。本発明の一実施形態では、キットは、少なくとも三つの物理的に異なった組成物、つまり少なくとも一つのCCR5拮抗剤を含む組成物、第一の少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤及び少なくとも一つの薬物動態エンハンサーを含む組成物並びに第二以上の少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤及び少なくとも一つの薬物動態エンハンサーを含む組成物を含む。好ましくは、HIV1プロテアーゼ阻害剤及び薬物動態エンハンサーは、物理的に異なった組成物に含まれる。上で論じたキットの例は、錠剤、カプセル剤などの包装に使用する、よく知られたブリスターパックである。本発明のキットは、異なる投与間隔で個々の組成物を投与するのに特に適している。服薬遵守を助勢するために、キットは、典型的には投与ための説明書を含み、いわゆる記憶補助を備えてもよい。別の態様では、本発明は、HIV1感染症、HIVに遺伝的に関連するレトロウイルス感染症及びAIDSからなる群から選択される疾患の治療方法に関し、前記方法は、治療有効量の少なくとも一つのCCR5拮抗剤、少なくとも一つのHIV1プロテアーゼ阻害剤及び少なくとも一つの薬物動態エンハンサーの、CCR5指向性HIV1ウイルスに感染した治療未経験患者に対する同時、個別又は逐次経口投与を含む。上で開示した実施形態及び特徴の全て、特に投与レジメン、一日に投与される成分量、並びに単一成分投与の順序及びタイミングに関しては、方法の態様に適用されるものと理解されよう。本発明の治療方法は、上で開示したキット及び又は投与単位形態に依拠して実施することができる。ここに開示された本発明の方法によって、従来の二重NRTIのHIV療法と類似しているが、副作用がより少なく、ウイルスの抵抗性発現の可能性がより低く、逆転写酵素阻害剤に対するウイルスの抵抗性を有する患者に使用する可能性を有するウイルス阻害が、今や達成可能である。さらに、本発明の特定の実施形態では、一日一回のHIV1に有効なレジメンが実施され、投与レジメンの簡易化及びアドヒアランスの強化に関してさらなる利点がもたらされる。本発明のさらなる実施形態及び利点は、以下に設ける実施例を踏まえれば、当業者には明らかとなるであろう。治療未経験HIV感染患者におけるアタザナビルリトナビルと一日一回同時投与されたマラビロクの薬物動態マラビロクは、CYP3A4を介した代謝によって主に除去される。PKモデリング試験によって、強力なCYP3A4阻害剤であるATVrがMVCの一日一回投与を可能にすることが示唆された。最適化された基礎レジメンとともにマラビロクを一日一回又は二回治療経験患者に与えたMOTIVATE第3相ピボタル試験において、MVC平均濃度の患者間の変動は、基礎療法に大きく影響されていたと考えられた。このPKサブ試験は、他の基礎療法の交絡作用なしで、ATVrとの組み合わせにおける一日一回のMVC150mgのPKを検討するために計画された。ジドブジンラミブジンとともに一日二回マラビロクを投与した治療未経験のMERIT試験の暴露応答解析に基づくと、MVCのほぼ最大の有効性は、約75ngmLを超えるCavgで達成された。治療未経験患者を11に無作為化して、MVCが150mgでQD又はテノホビルエムトリシタビンが300200mgでQDを、両方ともATVrが300100mgでQDと組み合わせて48週間投与した。米国の施設で参加したMVC治療群の15名の患者からなるサブセットをこのPKサブ試験に含めた。2週目の投与前及び投与後05、1、2、3、4、6、8、10及び24時間目に血漿サンプルを回収した。個々の血漿濃度時間データに基づいて、実際のサンプリング時間を用いて、非コンパートメント解析により2週目のAUC24h、Cavg、Cmax及びCminを決定し、要約統計量を求めた。すべて男性の15名の被験者をPKサブ試験に登録した。11名が白人、3名が黒人、1名の被験者が混血であった。2週目のATVrと組み合わせて一日一回投与した時のMVCのPKデータ中央値は以下の通りである。AUC244330nghmL、Cavg180ngmL、Cmax650ngmL、Cmin370ngmL。15名の被験者全てが、MERIT試験の暴露応答解析に基づいたほぼ最大のウイルス学的有効性である、目標とするMVCCavgを達成した。このデータによって、ATVrが一日150mgのMVCを一日一回投与を可能とすることが十分に確証され、それによってMERIT試験で決定されたMVCのほぼ最大有効性を提供する、目標とするMVCCavgが達せられる。一日一回のCCR5拮抗剤を使用したヌクレオシドスペアリングレジメンがCCR5指向性HIVに感染したHIV陽性患者に安全及び有効に投与されることができるかどうかを確かめるために、無作為化対照試験が実施されている。この試験では、CCR5補助受容体を使用しいずれの抵抗性変異も有さないウイルスに感染している、以前に治療経験がないHIV陽性患者を無作為化して、マラビロク又はTruvadaのどちらかとともにアタザナビル及びリトナビル100mgQDを投与した。マラビロク群に60人及びTruvada群に61人の121人の患者をこの試験に登録した。ベースラインの特性は、両治療群の患者で同様であった。観察24週後の結果を取得し、図1から6に報告する。400コピーmL未満及び50コピーmL未満に24週目に達した患者の割合は、それぞれ93及び90並びに89及び80であった。マラビロクを投与された患者はCD4が195細胞が増加し、一方Truvadaを投与された患者は173細胞が増加した。マラビロク群で4人、Truvada群で3人の中止があった。これらのレジメンの安全性プロファイルは同等であった。このパイロット試験は、24週間にわたって観察した試験的な一日一回のヌクレオシドスペアリングレジメンがアタザナビル及びリトナビルにTruvadaを加えた標準的なケアと同程度に安全で有効であることを示す。図1~6の曲線の右側におけるダイバージェンスは、試験の後期段階におけるさらに低い被験者数によるものである。