"以下の式Iの化合物、並びにその塩、溶媒和物及び水和物:式中、R1は、1つ以上のOR5、NR6R7もしくはハロゲン基で任意選択的に置換された炭素数1~8の直鎖又は分岐鎖のアルキル基であり、ここで、R5及びR6は、それぞれ独立してH又は炭素数1~8の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、R7は、H、炭素数1~8の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基、又はAlk1-OHであり、ここで、Alk1は炭素数1~8の直鎖又は分岐鎖のアルキレン基であり、R2は、H、炭素数1~8のアルキル基、Alk2COOH、Alk3COOR8、Alk4CONR9R10、Alk5OH、Alk6SO3H、Alk7PO3H2、Alk8OR11、Alk9OH、又はAlk10NR12R13であり、又は、R3がCH2qC6H4Qであるとき、R2は上記のとおりであるか又はAlk11NCH3Alk12OHであり、かつ、R3がCH2qC6H4Q以外であるとき、R2は上記のとおりであるか又はAlk13NR14R15であり、ここで、Alk2~Alk13は、それぞれ独立して炭素数1~8の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、qは、1~8の範囲にある整数であり、Qは、H、OH、NH2、CH2tOH、又はR13aCOOHであり、ここで、tは、1~8の範囲にある整数であり、R8~R13及びR13aは、それぞれ独立してH又は炭素数1~8の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、R14は、H、CH3又はCH2p1CH3であり、R15は、H、CH3、CH2p2CH3又はCH2mOHであり、ここで、p1及びp2は、それぞれ独立して1~7の整数であり、かつmは、1~8の整数であり、R3は、Alk14ArR16であり、ここで、Alk14は、炭素数1~8の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、Arは、N、O、及びSから選ばれる0~4のヘテロ原子を含む5員もしくは6員の芳香環又はN、O、及びSから選ばれる0~6のヘテロ原子を含む9員もしくは11員の二環式芳香環であり、R16は、H、OH、OR13b、NO2、NH2、CN、Alk15OH、Alk16NH2、NR17R18、NR19COR19a、Alk17COOR19b、SO2R19c、SO3H、PO3H2、又はハロゲンであり、ここで、Alk15~Alk17は、それぞれ独立して炭素数1~8の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、R13bは、H又は炭素数1~8の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、R17~R19及びR19a~R19cは、それぞれ独立してH、芳香族基、又は炭素数1~8の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、R4は、以下であり、式中、rは、1~20の整数であり、R20は、SO3H、PO3H2、ハロゲン、OR13c、COOR13d、NO2、NR21R22、NR23COR23a、Alk18COOR19d、SO2R19e、又はAlk18NR24R25であり、かつ、R3がCH2qC6H4Q以外のとき、R20は上記のとおりであるか又はH、OH、NH2、Alk19OH、Alk20NH2、又はAlk21COOHであり、ここで、Alk19~Alk21は、それぞれ独立して炭素数1~8の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、R13c及びR13dは、それぞれ独立して炭素数1~8の直鎖又は分岐鎖のアルキル基であり、R19d及びR19eは、それぞれ独立してH、芳香族基、又は炭素数1~8の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、R21~R25及びR23aは、それぞれ独立してH、芳香族基又は炭素数1~8の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、ここで、該化合物は、任意選択的に1つ以上の放射性又は非放射性の標識部分を有していてもよく、該標識部分は、任意選択的に1つ以上のスペーサー部分を介して該化合物に結合されていてもよい。一般に、これらのアンタゴニストの多くが、しばしば水に対する溶解性に乏しく、さらに、アデノシン受容体に対して効力が低いか選択性に欠ける。そして、アデノシン受容体アンタゴニストの選択的類似体が、官能化コンジナーfunctionalizedcongener法によって開発されている。官能化鎖を有するアデノシン受容体リガンドの類似体が、合成され、アミン類やペプチド類のような種々の有機成分に共有結合によって付与されている。キサンチンのコンジナー同族体に極性基を付与することにより水溶性が高められることが見出されている。にもかかわらず、そのような開発は、依然として効力及び選択性に関する問題に取り組み続けている。発明の要旨一態様において、本発明は、以下の一般式Iの化合物並びにその塩、溶媒和物及び水和物である。式中、R1は、1つ以上のOR5、NR6R7もしくはハロゲン基で任意選択的に置換された炭素数1~8の直鎖又は分岐鎖のアルキル基であり、ここで、R5及びR6は、それぞれ独立してH又は炭素数1~8の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、R7は、H、炭素数1~8の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基、又はAlk1-OHであり、ここで、Alk1は炭素数1~8の直鎖又は分岐鎖のアルキレン基であり、R2は、H、炭素数1~8のアルキル基、Alk2COOH、Alk3COOR8、Alk4CONR9R10、Alk5OH、Alk6SO3H、Alk7PO3H2、Alk8OR11、Alk9OH、又はAlk10NR12R13であり、又は、R3がCH2qC6H4Qであるとき、R2は上記のとおりであるか又はAlk11NCH3Alk12OHであり、かつ、R3がCH2qC6H4Q以外であるとき、R2は上記のとおりであるか又はAlk13NR14R15であり、ここで、Alk2~Alk13は、それぞれ独立して炭素数1~8の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、qは、1~8の範囲にある整数であり、Qは、H、OH、NH2、CH2tOH、又はR13aCOOHであり、ここで、tは、1~8の範囲にある整数であり、R8~R13及びR13aは、それぞれ独立してH又は炭素数1~8の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、R14は、H、CH3又はCH2p1CH3であり、R15は、H、CH3、CH2p2CH3又はCH2mOHであり、ここで、p1及びp2は、それぞれ独立して1~7の整数であり、かつmは、1~8の整数であり、R3は、Alk14ArR16であり、ここで、Alk14は、炭素数1~8の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、Arは、N、O、及びSから選ばれる0~4のヘテロ原子を含む5員もしくは6員の芳香環又はN、O、及びSから選ばれる0~6のヘテロ原子を含む9員もしくは11員の二環式芳香環であり、R16は、H、OH、OR13b、NO2、NH2、CN、Alk15OH、Alk16NH2、NR17R18、NR19COR19a、Alk17COOR19b、SO2R19c、SO3H、PO3H2、又はハロゲンであり、ここで、Alk15~Alk17は、それぞれ独立して炭素数1~8の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、R13bは、H又は炭素数1~8の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、R17~R19及びR19a~R19cは、それぞれ独立してH、芳香族基、又は炭素数1~8の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、R4は、以下であり、式中、rは、1~20の整数であり、R20は、SO3H、PO3H2、ハロゲン、OR13c、COOR13d、NO2、NR21R22、NR23COR23a、Alk18COOR19d、SO2R19e、又はAlk18NR24R25であり、かつ、R3がCH2qC6H4Q以外のとき、R20は上記のとおりであるか又はH、OH、NH2、Alk19OH、Alk20NH2、又はAlk21COOHであり、ここで、Alk19~Alk21は、それぞれ独立して炭素数1~8の直鎖もしくは分岐鎖のアルキレン基又はアルケニレン基であり、R13c及びR13dは、それぞれ独立して炭素数1~8の直鎖又は分岐鎖のアルキル基であり、R19d及びR19eは、それぞれ独立してH、芳香族基、又は炭素数1~8の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、R21~R25及びR23aは、それぞれ独立してH、芳香族基又は炭素数1~8の直鎖もしくは分岐鎖のアルキル基であり、ここで、該化合物は、任意選択的に1つ以上の放射性又は非放射性の標識部分を有していてもよく、該標識部分は、任意選択的に1つ以上のスペーサー部分を介して該化合物に結合されていてもよい。第二の態様は、ヒトを含む哺乳動物においてA1アデノシン受容体に関連する疾患を治療する方法であって、式Iの化合物又はその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグの治療的有効量をそれが必要な哺乳動物に投与することを含む方法である。第三の態様は、式Iの化合物及び製薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。第四の態様は、式Iの化合物の診断アッセイ型プローブであって、放射性又は非放射性の材料によって標識又は抱合されているプローブを提供する。第五の態様は、MRI及びPETのような診断法において式Iの化合物を造影剤として用いることである。第六の態様は、細胞又は受容体に基づくアッセイにおいて式Iの化合物を用いることである。第七の態様は、医薬として使用するための式Iの化合物の調製である。発明の具体的な実施形態の詳細な説明以下、本発明の具体的実施形態を示して本発明をより十分に説明する。ただし、本発明は、異なる実施形態にて具体化でき、ここに示す具体的実施形態に限定して解釈すべきものではない。むしろ、これらの具体的実施形態は、本開示が詳細かつ完全なものになるよう、そして、本発明の範囲が当業者に十分理解されるよう、提供されているものである。ここで本発明の説明に使用される用語は、特定の具体的実施形態を説明するためだけのものであり、本発明を限定しようとするものではない。本発明の説明及び添付の請求の範囲で使用される単数形a、an及びtheは、明確な断りがない限り、複数形をも包含することを意図する。特に断らない限り、ここで使用する全ての技術用語及び科学用語は、本発明が属する技術の当業者が通常理解するところと同じ意味を有するものである。本発明は、主としてヒトという対象の治療を意図するものであるが、他の対象、特に、哺乳動物の対象、例えばイヌ、ネコ、ウマ、ウサギなども、獣医学を目的とする本発明の方法によって治療可能なことが理解されるであろう。ここで使用するハロゲンは、任意の適切なハロ基、例えばフッ素、塩素、臭素、及びヨウ素を指す。上述した化合物は、当該技術において既知の技法に従って調製することができ、例えば、米国特許第5719279号、米国特許第5786360号、米国特許第5739331号、及び米国特許第6489332号に記載された技法、下記の実施例に記載された技法、並びに、以上を変形した技法であって本開示に基づいて合成有機化学の技術における当業者に理解可能な技法に従って調製することができる。そのような技法によって調製できる本発明の化合物の具体例には以下のものがあるが、それらに限定されるものではない。3-[2-[4-5-アミノペンチル-3-アミドカルボキシプロパノイル]アミノフェニル]エチル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピルキサンチン、3-[2-[4-5-アミノペンチル-3-アミドカルボキシプロパノイル]アミノフェニル]エチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノ]エチル-1-プロピルキサンチン、3-[2-[4-5-アミノペンチル-3-アミドカルボキシプロパノイル]アミノフェニル]エチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノ]エチル-1-プロピルキサンチン,d-ビオチンアミド付加物、3-[2-[4-5-アミノペンチル-3-アミドカルボキシプロパノイル]アミノフェニル]エチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノ]エチル-1-プロピルキサンチン,Cy3Bアミド付加物、3-[2-[4-5-アミノペンタノイルアミノフェニル]エチル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピルキサンチン、3-[2-[4-5-アミノペンタノイルアミノフェニル]エチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピルキサンチン、3-[2-[4-5-アミノペンタノイルアミノフェニル]エチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピルキサンチン,d-ビオチンアミド付加物、3-[2-[4-5-アミノペンタノイルアミノフェニル]エチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピルキサンチン,Cy3Bアミド付加物、3-[4-4-アミノフェニルブチル]-8-ベンジル-7-2-エチルアミノエチル-1-ペンチルキサンチン、3-[4-2-アミノフェニルブチル]-8-ベンジル-7-2-エチルアミノエチル-1-プロピルキサンチン、3-[4-3-アミノフェニルブチル]-8-ベンジル-7-2-エチルアミノエチル-1-プロピルキサンチン、3-[4-4-アミノフェニルブチル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-ペンチルキサンチン、3-[4-2-アミノフェニルブチル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピルキサンチン、3-[4-3-アミノフェニルブチル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピルキサンチン、3-[4-3-アミノフェニルブチル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-3-フルオロプロピルキサンチン、3-[4-3-アミノフェニルブチル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-3,3,3-トリフルオロプロピルキサンチン、3-[4-3-アミノフェニルブチル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-1,1,2,2,3,3,3-ヘプタフルオロプロピルキサンチン、3-[2-3-アセトアミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[ピリミジン-5-イルメチル]キサンチン、3-[2-4-アセトアミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-8-3-メチルスルホノベンジル-1-プロピルキサンチン、8-3-アミノベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-ペンチル-3-2-フェニルエチルキサンチン、8-3-アミノベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-2-フェニルエチル-1-プロピルキサンチン、8-2-アミノベンジル-3-[2-2-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピルキサンチン、8-2-アミノベンジル-3-[2-3-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピルキサンチン、8-2-アミノベンジル-3-[2-3-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-3-フルオロプロピルキサンチン、3-[2-[2-6-アミノヘキサノイルアミノフェニル]エチル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-3-メトキシプロピルキサンチン、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-1-ブチル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチルキサンチン、3-[2-2-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-ペンチルキサンチン、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピルキサンチン、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチル-アミノ]エチル-1-ペンチルキサンチン、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-2-エチルアミノエチル-1-ペンチルキサンチン、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピルキサンチン、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-[2-メチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピルキサンチン、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-2-メチルアミノエチル-1-プロピルキサンチン、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジメチルアミノエチル-1-プロピルキサンチン、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-3-フルオロプロピルキサンチン、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-3-クロロベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピルキサンチン、3-[2-2-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-1-3-ジメチルアミノプロピル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチルキサンチン、3-[2-2-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-1-3-ジメチルアミノプロピル-7-2,2-ジエチルアミノエチルキサンチン、3-[2-2-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-1-3-ジメチルアミノプロピル-7-2-エチルアミノエチルキサンチン、3-[2-2-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-3-メトキシプロピルキサンチン、3-[2-3-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-3-メトキシプロピルキサンチン、3-[2-3-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-3-メチルスルホノプロピルキサンチン、3-[2-3-アミノフェニルエチル]-1-ブチル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-8-[ピリダジン-4-イルメチル]キサンチン、3-[2-4-アミノ-3-クロロフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[ピリダジン-4-イルメチル]キサンチン、3-[2-4-アミノ-2-クロロフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[ピリダジン-4-イルメチル]キサンチン、3-[2-4-アミノ-2-フルオロフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[1H-ピロール-3-イルメチル]キサンチン、3-[2-3-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[1H-1,3,4-トリアゾール-5-イルメチル]キサンチン、3-[2-2-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルメチル]キサンチン、3-[2-3-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-8-[1,2,4-オキサジアゾール-5-イルメチル]-1-プロピルキサンチン、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[オキサゾール-2-イルメチル]キサンチン、3-[2-2-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-8-[イソキサゾール-4-イルメチル]-1-プロピルキサンチン、3-[2-2-アミノフェニルエチル]-8-[5-クロロイソキサゾール-4-イルメチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピルキサンチン、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-2,4-ジフルオロベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピルキサンチン、3-[2-2-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-8-[5-フルオロイソキサゾール-4-イルメチル]-1-ペンチルキサンチン、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-8-[4-フルオロ-2-オキサゾリルメチル]-1-プロピルキサンチン、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-8-[イソチアゾール-3-イルメチル]-1-プロピル-キサンチン、3-[2-3-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[ピリミジン-2-イルメチル]キサンチン、3-[2-2-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-8-[4-フルオロ-3-イソチアゾリルメチル]-1-プロピルキサンチン、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-8-[5-フルオロピリミジン-2-イルメチル]-1-プロピルキサンチン、3-[2-3-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-8-[1,3,4-オキサジアゾール-5-イルメチル]-1-ペンチルキサンチン、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[1H-ピラゾール-3-イルメチル]キサンチン、3-[2-3-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[1H-ピラゾール-3-イルメチル]キサンチン、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-ペンチル-8-[1H-ピラゾール-3-イルメチル]キサンチン、3-[2-2-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[ピラジン-2-イルメチル]キサンチン、3-[2-2-アミノフェニルエチル]-1-ブチル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-8-[3-フルオロピラジン-2-イルメチル]キサンチン、3-[2-2-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-8-[3-フルオロピラジン-2-イルメチル]-1-ペンチルキサンチン、3-[2-2-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-8-[3-フルオロピラジン-2-イルメチル]-1-プロピルキサンチン、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-ペンチル-8-[2-フルオロ-1H-ピラゾール-3-イルメチル]キサンチン、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[1H-ピロール-3-イルメチル]キサンチン、3-[2-2-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[1H-テトラゾール-5-イルメチル]キサンチン、3-[2-3-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[フラン-3-イルメチル]キサンチン、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[フラン-2-イルメチル]キサンチン、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[チオフェン-3-イルメチル]キサンチン、3-[6-4-アミノフェニルヘキシル]-8-ベンジル-7-2-エチルアミノエチル-1-ペンチルキサンチン、3-[6-2-アミノフェニルヘキシル]-8-ベンジル-7-2-エチルアミノエチル-1-プロピルキサンチン、3-[6-3-アミノフェニルヘキシル]-8-ベンジル-7-2-エチルアミノエチル-1-プロピルキサンチン、3-[6-3-アミノフェニルヘキシル]-8-ベンジル-7-2-エチルアミノエチル-1-3-フルオロプロピルキサンチン、3-[6-4-アミノフェニルヘキシル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-ペンチルキサンチン、3-[6-2-アミノフェニルヘキシル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピルキサンチン、3-[6-3-アミノフェニルヘキシル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピルキサンチン、3-[6-3-アミノフェニルヘキシル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-3-フルオロプロピルキサンチン、8-ベンジル-3-[2-3-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピルキサンチン、8-ベンジル-3-[2-3-クロロフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピルキサンチン、8-ベンジル-3-[2-2,4-ジフルオロフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-ペンチルキサンチン、8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[2-3-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチン、8-ベンジル-7-2-エチルアミノエチル-3-[2-3-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチン、8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-3-[2-3-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチン、8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[2-イソチアゾール-3-イルエチル]-1-プロピルキサンチン、8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[2-チアゾール-3-イルエチル]-1-プロピルキサンチン、8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[2-イソキサゾール-3-イルエチル]-1-プロピルキサンチン、8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[2-1,3,4-オキサジアゾール-5-イルエチル]-1-ペンチルキサンチン、8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[2-1,2,4-オキサジアゾール-5-イルエチル]-1-プロピルキサンチン、8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[2-4-フルオロフェニルエチル]-1-ペンチルキサンチン、8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチン、8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[2-フェニルエチル]-1-ペンチルキサンチン、8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[2-フェニルエチル]-1-プロピルキサンチン、3-[2-4-ブロモフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[4-ピリジルメチル]キサンチン、3-[2-4-クロロフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[4-ピリジルメチル]キサンチン、3-[2-2,4-ジアミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-8-[5-フルオロ-2-オキサゾリルメチル]-1-プロピルキサンチン、7-2,2-ジエチルアミノエチル-3-2-フェニルエチル-1-プロピル-8-[2-ピリジルメチル]キサンチン、7-2,2-ジエチルアミノエチル-3-[2-3-フルオロフェニルエチル]-8-[1,3,4-オキサジアゾール-5-イルメチル]-1-プロピルキサンチン、7-2,2-ジエチルアミノエチル-3-[2-3-ニトロフェニルエチル]-1-プロピル-8-[ピリダジン-4-イルメチル]キサンチン、7-2,2-ジエチルアミノエチル-3-2-フェニルエチル-1-プロピル-8-[1H-ピラゾール-3-イルベンジル]キサンチン、7-2-エチルアミノエチル-3-2-フェニルエチル-1-プロピル-8-[2-ピリジルメチル]キサンチン、7-2-エチルアミノエチル-3-[2-3-ニトロフェニルエチル]-8-[1,3,4-オキサジアゾール-5-イルメチル]-1-プロピルキサンチン、7-2-エチルアミノエチル-3-[2-2-ニトロフェニルエチル]-8-[4-フルオロ-3-イソチアゾリルメチル]-1-プロピルキサンチン、7-2-エチルアミノエチル-3-[2-2-フルオロフェニルエチル]-1-プロピル-8-[ピラジン-2-イルメチル]キサンチン、7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[2-2-フルオロフェニルエチル]-1-プロピル-8-[ピラジン-2-イルメチル]キサンチン、7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[2-3-フルオロフェニルエチル]-8-[1,3,4-オキサジアゾール-5-イルメチル]-1-プロピルキサンチン、7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピル-8-[1H-ピラゾール-3-イルメチル]キサンチン、7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[2-3-ニトロフェニルエチル]-8-[1,3,4-オキサジアゾール-5-イルメチル]-1-プロピルキサンチン、7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[2-2-ニトロフェニルエチル]-1-プロピル-8-[1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルメチル]キサンチン、7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-8-[4-フルオロ-3-イソチアゾリルメチル]-3-[2-2-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチン、7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[2-3-ニトロフェニルエチル]-1-プロピル-8-[ピリダジン-4-イルメチル]キサンチン、7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[2-3-ニトロフェニルエチル]-8-[1,2,4-オキサジアゾール-5-イルメチル]-1-プロピルキサンチン、7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-8-[1,2,4-オキサジアゾール-3-イルベンジル]-3-2-フェニルエチル-1-プロピルキサンチン、7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-8-[1,3,4-オキサジアゾール-5-イルベンジル]-3-2-フェニルエチル-1-プロピルキサンチン、7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-2-フェニルエチル-1-プロピル-8-[1H-ピラゾール-3-イルベンジル]キサンチン、7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-ペンチル-3-2-フェニルエチル-8-[3-ピリジルメチル]キサンチン、7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-2-フェニルエチル-1-プロピル-8-[2-ピリジルメチル]キサンチン、及び7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-2-フェニルエチル-1-プロピル-8-[4-ピリジルメチル]キサンチン、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-2-エチルアミノエチル-1-プロピルキサンチン実施例5、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピルキサンチン実施例6、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-8-4-フルオロベンジル-1-プロピルキサンチン実施例7、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[3-ピリジルメチル]キサンチン実施例8、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-2-エチルアミノエチル-1-プロピル-8-[3-ピリジルメチル]キサンチン実施例9、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピル-8-[3-ピリジルメチル]キサンチン実施例10、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[チオフェン-2-イルメチル]キサンチン実施例11、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[4-チアゾリルメチル]キサンチン実施例12、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[1H-テトラゾール-5-イルメチル]キサンチン実施例13、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-2-エチルアミノエチル-1-プロピル-8-[1H-テトラゾール-5-イルメチル]キサンチン実施例14、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピル-8-[1H-テトラゾール-5-イルメチル]キサンチン実施例15、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-8-4-メチルスルホノベンジル-1-プロピルキサンチン実施例16、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-2-エチルアミノエチル-8-4-メチルスルホノベンジル-1-プロピルキサンチン実施例17、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-2,2-ジエチルアミノエチル-8-4-メチルスルホノベンジル-1-プロピルキサンチン実施例18、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-3-メトキシプロピルキサンチン実施例19、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-2-エチルアミノエチル-1-3-メトキシプロピルキサンチン実施例20、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-3-メトキシプロピルキサンチン実施例21、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-1-3-ジメチルアミノプロピル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチルキサンチン実施例22、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-1-3-ジメチルアミノプロピル-7-2-エチルアミノエチルキサンチン実施例23、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-3-ジメチルアミノプロピルキサンチン実施例24、3-[2-[4-6-アミノヘキサノイルアミノフェニル]エチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピルキサンチン実施例25、3-[2-[4-6-アミノヘキサノイルアミノフェニル]エチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピルキサンチン,Cy3Bアミド付加物実施例26、3-[2-[4-6-アミノヘキシル-3-アミドカルボキシプロパノイル]アミノフェニル]エチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピルキサンチン実施例27、3-[2-[4-6-アミノヘキシル-3-アミドカルボキシプロパノイル]アミノフェニル]エチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピルキサンチン,Cy3Bアミド付加物実施例28、3-[2-[4-6-アミノヘキシル-3-アミドカルボキシプロパノイル]アミノフェニル]エチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピルキサンチン,d-ビオチンアミド付加物実施例29、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-[13H,23H-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル]-1-プロピルキサンチン実施例30、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-[13H,23H-2-エチルアミノエチル]-1-プロピルキサンチン実施例31、3-[4-4-アミノフェニルブチル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピルキサンチン実施例32、3-[4-4-アミノフェニルブチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチン実施例33、3-[4-4-アミノフェニルブチル]-7-2-エチルアミノエチル-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチン実施例34、3-[4-4-アミノフェニルブチル]-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチン実施例35、3-[4-4-アミノフェニルブチル]-7-2,2-ジメチルアミノエチル-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチン実施例36、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-3-メトキシエチルキサンチン、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-2-エチルアミノエチル-1-3-メトキシエチルキサンチン、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-3-メトキシエチルキサンチン、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-1-3-ジメチルアミノエチル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチルキサンチン、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-1-3-ジメチルアミノエチル-7-2-エチルアミノエチルキサンチン、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-3-ジメチルアミノエチルキサンチン、又は3-[4-4-アミノフェニルブチル]-7-[2-メチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチン。式Iの化合物は、有機及び無機の酸ならびに塩基と共に塩を形成してもよい。同様に、式Iの化合物は、水和物を含む溶媒和物を形成してもよい。式Iの化合物の塩及び溶媒和物のすべてが本発明の範囲に含まれる。製薬上許容される塩及び溶媒和物は、ヒトを含む哺乳動物の治療に有用である一方、非製薬的な塩及び溶媒和物は、化学中間体として有用であり得、従って本発明の範囲に含まれる。製薬上許容される塩を形成するための適切な酸には、例えば塩酸、硫酸、リン酸、酢酸、クエン酸、シュウ酸、マロン酸、サリチル酸、アスコルビン酸、マレイン酸、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸などがあるが、これらに限定されるものではない。任意のアミン酸付加塩も用いることができる。塩は、遊離塩基の形態の当該化合物を当業者に既知の実施形態において適切な量の必要な酸と接触させることにより、調製される。製薬上許容される塩を形成するための適切な塩基には、例えば水酸化アンモニウム、水酸化ナトリウム、炭酸ナトリウム、重炭酸ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、アンモニア、トリエチルアミンのような有機アミン類などがあるが、これらに限定されるものではない。塩は、遊離酸の形態の当該化合物を当業者に既知の実施形態で適切な量の必要な塩基と接触させることにより、調製することができる。適切な溶媒和物の例には水和物がある。溶媒和物は、当該技術の任意の適切な方法によって調製することができる。式Iの化合物は、ここに記載される方法を実施するため、既知の技法に従って、それ自体で、又は、その酸塩もしくは塩基塩、水和物、溶媒和物、及びプロドラッグの形態で、投与することができる。本発明の活性な化合物は、プロドラッグの形態で提供してもよい。用語プロドラッグは、インビボで変換されて例えば血中の加水分解により上記式の親化合物をもたらす化合物を指す。その詳細な解説がなされているものに、T.HiguchiandV.Stella,ProdrugsasNovelDeliverySystems,Vol.14oftheA.C.S.SymposiumSeries及びEdwardB.Roche,ed.,BioreversibleCarriersinDrugDesign,AmericanPharmaceuticalAssociationandPergamonPress,1987がある。また米国特許第6680299号も参照されたい。特に限定されるものではないが、その例には、対象によりインビボで代謝されて、ここに記載される活性な化合物の少なくとも何らかの活性を有する活性な薬剤となるプロドラッグが含まれ、そのようなプロドラッグは、アルコール基もしくはカルボン酸基のエステルそのような基が当該化合物にある場合、アルコール基のアセタールもしくはケタールそのような基が当該化合物にある場合、アミン基のN-Mannich塩基もしくはイミンそのような基が当該化合物にある場合、又は、カルボニル基のSchiff塩基、オキシム、アセタール、エノールエステル、オキサゾリジン、もしくはチアゾリジンそのような基が当該化合物にある場合であり、例えば、米国特許第6680324号及び米国特許第6680322号に記載される。本発明の化合物は、診断アッセイに有用であり得る。従って、本発明はまた、そのようなアッセイを行うのに適切な放射性又は非放射性の標識ラベルを有するA1アデノシン受容体アンタゴニスト化合物を提供する。標識された化合物標識化合物は、アッセイ型プローブ又は抱合体として有用であり、そして、A1アデノシン受容体アンタゴニスト化合物の定量的な結合測定値を得るのに有用である。ここで使用する用語アッセイ型プローブは、本発明のA1アデノシン受容体化合物の定量分析の選択性を高めるのに有用な材料を指す。そのようなアッセイ型プローブ及びその診断用途の例は、Jacobson,etal.,米国特許第5248770号’770に記載されている。該プローブは、本発明の化合物の親和性に対して悪影響をほとんど及ぼさないため、有用である。核マーカー標識ラベルとも呼ぶには、核スピンマーカー例えば19FMRIプローブ、放射性マーカー例えば18F、11C、15N、125I、及び3Hトリチウム同位体マーカー、及び金属原子もしくは金属イオンとキレート剤との錯体複合体があるが、これらに限定されるものではない。典型的に、該錯体複合体において、該金属又は金属イオンは、重放射性核を有することができる。該マーカー原子は、式Iの化合物に化学結合されていてもよく、あるいは、式Iの化合物と複合体錯体例えばキレートを形成してもよく、あるいは、式Iの化合物に組み込まれた炭素又はヘテロ原子の1つであってもよい。そのような標識化合物は、インビトロ又はインビボで、特に組織例えば、脳、心臓、肝臓、腎臓、及び肺があるがこれらに限定されるものではないにおいて、アデノシン受容体を造影するために用いることができ、アデノシン受容体の定量的測定値を得るため、並びに、組織におけるアデノシン受容体の分布及び局所的結合特性を測定するため、用いることができる。これらのアッセイ型プローブは、とりわけ、核磁気共鳴映像法MRI及び陽電子射出断層撮影法PETのような診断法において用いることができる。例えばMyer,etal.,QuantificationofcerebralA1AdenosineReceptorsinHumansUsing[18F]CPFPXandPET.JCerebralBloodFlowMetabolism24:323-333,2004及びWakabayashi,etal.,APETStudyofAdenosineA1ReceptorintheAnesthetizedMonkeyBrain,NuclearMedBiol27:401-406,2000を参照されたい。ある典型的な金属イオンは、テクネチウム又はインジウムの放射性同位体である。ある典型的なキレート剤は、ジエチレントリアミン五酢酸である。種々の非放射性材料を、本A1アデノシン受容体化合物を標識するのに用いることができる。多数の例が米国特許第5248770号に示されている。ビオチンは、そのようなプローブ用の周知の非放射性標識の1つであり、例えば、R.W.Oldetal.,PrincipalsofGeneManipulation,4thed:328-3311989に記載されている。ビオチン又は任意の他の適切な標識で当該化合物を標識するのを容易にするため、スペーサーの成分又は部分を、当該技術において開示されている任意の適切な方法例えば米国特許第5248770号参照によって、本発明の化合物に付加することができる。例示的なスペーサー部分には、オリゴペプチド、トリグリシジル、N-ヒドロキシスクシンイミドエステル、スクシンイミジル-チオヘキサン6-チオヘキシル-3-アミドカルボキシプロパノイル、スクシンイミジルヘキサメチレンアミン6-アミノヘキシル-3-アミドカルボキシプロパノイル、スクシンイミジル-カダベリン5-アミノペンチル-3-アミドカルボキシプロパノイル、及びスクシンイミジル-ヘキシルマレイミド6-N-マレイミドヘキシル-3-アミドカルボキシプロパノイルがあるが、これらに限定されるものではない。非放射性標識例えばビオチンは、当該技術において開示されている任意の適切な技法により、該化合物構造上の置換基によって与えられる任意の適切な連結基に結合させることができる。例えば、ここに定義する式Iの化合物を参照すると、ビオチンは、該化合物のR1~R4位に存在するような1つ以上のヒドロキシ基、アミノ基、又はカルボキシル基に結合させることができる。さらに、ビオチンは、該化合物のR1~R4位に存在してもよい1つ以上のヒドロキシル基に結合させることができる。ビオチンで標識されたプローブは、適切な既知の分析技法によって検出することができる。また、蛍光性化合物、典型的に蛍光色素を、非放射性標識として用いることができ、それは、上記本発明の化合物の適切な位置に付与される。そのような色素には、テトラメチルローダミン、フルオレセインイソチオシアネート、Cy3Waggoner,etal.,米国特許第5268486号、1993年12月7日参照又はCy3BWaggoner,etal.,米国特許第6133445号、2000年10月17日参照及びそれらの組み合わせがあるが、これらに限定されるものではない。他の非放射性材料には、例えば、ニトロベンゾオキサジアゾール、2,2,6,6-テトラメチル-ピペリンジニルオキシ-4-イソチオシアネート、発光色素、オベリン、及びそれらの組み合わせがあり、これらは、蛍光性化合物と同様に付与することができる。当業者に明らかなとおり、放射性又は非放射性の標識でマーク標識された式Iの化合物をインビトロアッセイに用いることも本発明の範囲に含まれる。例えば、そのような標識された化合物は、細胞に基づく臨床アッセイ及び受容体に基づくアッセイに用いることができる。そのようなアッセイには、放射リガンド結合アッセイ、高スループットスクリーニングアッセイ、及びフローサイトメトリーに基づくアッセイ例えば、蛍光活性化細胞選別FACSに基づくアッセイがあるが、これらに限定されるものではない。そのようなアッセイの例には、ラジオイムノアッセイ及び酵素結合免疫吸着検定法エライサELISA例えばNelson,etal.,LehningerPrinciplesofBiochemistry,231,Worth,NY,2000参照があるが、これらに限定されるものではない。また、本発明は、本発明の化合物及び製薬上許容される担体を含む医薬組成物に関する。ここに記載される医薬組成物は、当該技術の適用可能な任意の方法によって調製することができる。該医薬組成物は、インビボ又は原位置インサイチュでの臓器の保存、取り出された又は体内にある摘出又は分離された臓器の潅流例えば臓器を移植するために輸送する場合、心肺バイパス術、四肢の潅流などに関する用途において特に有用である。該化合物は、関節内の用途、クモ膜下腔内又は硬膜下腔内の用途、胃腸の用途、及び生殖泌尿器の用途、更には、任意の腔又は管腔例えば胸腔又は耳道において用いることができる。本発明は、主としてヒトという対象の治療を意図するものであるが、明らかなように、他の対象、特に、哺乳動物の対象、例えばイヌ、ネコ、ウマ、ウサギなども、獣医学を意図する本発明の方法によって治療することができる。該医薬組成物は、一例として、経口投与剤形で液体組成物として用いることができる。そのような液体組成物は、懸濁剤組成物又はシロップ剤組成物を含み得、担体、例えば水、スクロース、ソルビトール、フルクトースなどの糖類、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコールなどのグリコール、ゴマ油、オリーブ油、大豆油などの油、p-ヒドロキシ安息香酸エステルなどの防腐剤、及び果実フレーバー又はミントフレーバーなどの矯味矯臭剤成分を用いて調製することができる。また、該医薬組成物は、散剤、錠剤、カプセル剤、及び錠剤の剤形とすることができ、種々の担体を用いて調製することができる。適切な担体には、ラクトース、グルコース、スクロース、マンニトールなど、デンプン、アルギン酸ナトリウムなどの崩壊剤、ポリビニルアルコール、ヒドロキシプロピルセルロース、ゼラチンなどの結合剤、例えば脂肪酸エステルなどの界面活性剤、及び例えばグリセリンなどの可塑剤があるが、これらに限定されるものではない。本発明の組成物は、舌下投与を行う場合、特に有用である。なお、錠剤及びカプセル剤の調製では、固体の医薬担体が使用される。有利に、該医薬組成物を、例えば、点眼剤又はエアロゾルの剤形とすることができる。他の種類の医薬組成物は、坐剤、鼻スプレー剤、及び注射溶液の剤形で用いることができる。これらの組成物は、蒸留水、生理食塩水、緩衝剤添加物などを含み得るがこれらに限定されることのない適切な水溶液を用いて調製される。他の成分、例えば中性脂肪基質を含む有機材料を用いてもよい。さらに、該医薬組成物は、経皮塗布物に利用することができる。生体高分子を上記医薬組成物における担体として用いてもよい。例示的な生体高分子には、例えば、タンパク質、糖、脂質、あるいは糖脂質が含まれ得る。例えばPCT出願WO02/095391号2002年11月22日公開を参照されたい。本発明のA1受容体アンタゴニストは、例えば、抗アレルギー薬、抗炎症薬、中枢神経系刺激剤、利尿薬、抗喘息薬、強心薬、冠拡張薬、及び鎮咳薬として、並びにウイルス又はレトロウイルスの感染及び後天性免疫不全症候群AIDSなどの免疫不全症の治療のための薬剤として、特に有用である。また本発明は、A1アデノシン受容体関連疾患を治療する方法を提供する。そのような疾患には、うっ血性心不全、高血圧例えば全身性の高血圧及び肺高血圧、虚血性再灌流臓器障害、内毒素関連組織障害、腎不全、アルツハイマー病、うつ病、肥満、喘息、糖尿病、嚢胞性線維症、アレルギー症状例えばアレルギー性鼻炎及びアナフィラキシーショックがあるがこれらに限定されるものではない、自己免疫疾患、炎症性疾患、慢性閉塞性肺疾患、慢性の咳、冠状動脈疾患冠疾患、胆石疝痛、手術後の腸閉塞、線維症、硬化症、成人呼吸窮迫症候群ARDS、急性肺障害ALI、重症急性呼吸器症候群SARS、敗血症、薬物乱用、薬物依存、パーキンソン病、及び後天性免疫不全症候群AIDSがあるが、これらに限定されるものではない。活性な薬剤の用量は、治療する症状、対象の年齢及び症状、投与経路などによって変わってくる。一般に、用量は、既知の手法によって決定することができる。一実施形態において、活性な薬剤の用量は、例えば、成体の対象あたり1又は10mg~300又は800mgとすることができる。ここに記載する化合物は、単独で用いてもよいし、あるいは、ここに記載する疾患の治療のための他の化合物例えばPCT出願WO03/1036752003年12月18日公開に記載された化合物があるが、これに限定されるものではないと組み合わせて用いてもよい。かくして、本発明の他の実施形態により、本発明は、A1アデノシン受容体関連疾患を治療する方法に関し、該方法は、a上述したA1アデノシン受容体アンタゴニスト又はその製薬上許容される塩と、bプロピオン酸フルチカゾン、サルメテロール、テオフィリン、A1アデノシン受容体アンタゴニスト、A2aアデノシン受容体アゴニスト、A2bアデノシン受容体アンタゴニスト、A3アデノシン受容体アンタゴニスト、P2yプリン受容体アゴニスト、及びP2xプリン受容体アンタゴニスト、並びにそれらの組み合わせからなる群より選ばれる化合物のようなさらなる活性薬剤とを、同時に、A1アデノシン受容体関連疾患を治療するのに有効な量、投与することを含む。ここで使用される用語有効な量有効量又は治療的有効量は、必要な薬理学的効果例えば、対象の状態例えば1つ以上の症状の改善、症状の進行を遅らせること、病態又は疾患の始まりを予防するか遅らせることなどがあるが、これらに限定されるものではないをもたらすのに十分である一方、非毒性である量の化合物を指していう。ここで指摘するとおり、正確な必要量は、対象の年齢、全身状態、治療する症状の重症度、投与する特定の生物学的に活性な薬剤などに応じて、対象によって異なってくる。任意の個々の場合における適切な有効量は、関連する書物や文献を参照することにより、及び/又は、通常の実験法により、当業者において決定できる。本発明のプロドラッグの有効量は、生体又はヒトなどの哺乳動物において代謝により式Iの化合物の有効量をもたらすプロドラッグの量である。本発明は、A1アデノシン受容体関連疾患を治療する方法に関し、該方法は、上述したA1アデノシン受容体アンタゴニストと、A1アデノシン受容体関連疾患を治療するのに有効な上述したようなさらなる活性薬剤の少なくとも1つとを同時に投与することを含み、ここで、該A1アデノシン受容体関連疾患は、上述のとおりである。上述のような態様で、複数の化合物を組み合わせて投与することができ、活性化合物とさらなる活性薬剤を同じ又は異なる担体で投与することができる。活性薬剤のそのような組み合わせを含有する医薬製剤もまた、上述したように調製することができる。本発明を、以下の非限定的な実施例においてさらに詳細に説明する。実施例15,6-ジアミノ-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-3-プロピルウラシル6の合成工程a:4-ニトロフェネチルアミン塩酸塩1の1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1’-プロピル尿素2への変換777gの4-ニトロフェネチルアミン塩酸塩1と11.2Lのトルエンのスラリーに、620mLのトリエチルアミンをゆっくり加え、この混合物を30分間室温下で撹拌した。この懸濁液に398mLのn-プロピルイソシアネートをゆっくり加え、その混合物を一夜室温下で撹拌して固体の沈殿物を生成させた。この不均質な混合物をろ過し、分離された固体を1.5Lのトルエンで洗浄した後、風乾した。2.3kgの粗生成物を6Lの水とともに撹拌して残留トリエチルアミン塩酸塩を溶解した。固体をろ過により分離し、風乾した。この物質を4Lの無水エタノールに溶解し、1Lの水を加えて結晶化を引き起こした。その固体をろ過し、2Lのエタノール-水1:1で洗浄し、風乾して、最初の収穫物である880gの1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1’-プロピル尿素2を得た。再結晶化により母液からさらに39.8gの1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1’-プロピル尿素2を得た。工程b:1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1’-プロピル尿素2の1’-シアノアセチル-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1’-プロピル尿素3への変換920gの1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1’-プロピル尿素2と1.0Lの無水酢酸の濃厚な混合物を撹拌し、約50°Cに温めた。この混合物に343.2gのシアノ酢酸と0.5Lの無水酢酸を加え、この均一な混合物を80~85°Cで3時間撹拌した。混合物を冷却し、真空下で濃縮して酢酸及び残留無水酢酸を除去した。残渣を順次1.0Lずつの水、アセトニトリル、トルエン、及び酢酸エチルを用いて摩砕した。次に残渣を真空乾燥して1’-シアノアセチル-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1’-プロピル尿素3とその不要な異性体1-シアノアセチル-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1’-プロピル尿素の2:1混合物1261gを得た。この物質を2.2Lの加熱した酢酸エチルに溶解し、それに約750mLのヘキサンを曇り点まで加え、この混合物を室温まで冷却させて結晶化を引き起こした。固体をろ過し、風乾して363gの1’-シアノアセチル-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1’-プロピル尿素3を得た。任意選択的に、酢酸エチル-ヘキサンからの再結晶化をさらに行い、純粋な1’-シアノアセチル-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1’-プロピル尿素3を得ることができる。工程c:1’-シアノアセチル-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1’-プロピル尿素3の6-アミノ-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-3-プロピルウラシル4への変換約2Nの水酸化ナトリウムの混合物を、336gの固体の水酸化ナトリウムを4.2Lの水に溶解することにより調製した。この温溶液に、312gの1’-シアノアセチル-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1’-プロピル尿素3を分けて添加し、混合物を1時間80°Cで撹拌した後、撹拌しながら室温まで冷却して結晶化を引き起こした。固体をろ過により分離し、500mLの水で4回洗浄し、65°Cで真空乾燥して232gの粗6-アミノ-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-3-プロピルウラシル4を得た。工程d:6-アミノ-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-3-プロピルウラシル4の6-アミノ-5-ニトロソ-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-3-プロピルウラシル5への変換232gの粗6-アミノ-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-3-プロピルウラシル4、4.0Lの水及び約2.0Lのエタノールの溶液に、80°Cにおいて、55.3gの亜硝酸ナトリウムを1回で添加し、次いで、100mLの氷酢酸を滴下した。80°Cで20分間撹拌した後、混合物を室温近くまで冷却させ、次いで、氷浴で冷やして結晶化を行った。固体をろ過により分離し、1.0Lの水で2回洗浄し、真空乾燥して244gの紫色を呈する6-アミノ-5-ニトロソ-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-3-プロピルウラシル5を得た。工程e:6-アミノ-5-ニトロソ-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-3-プロピルウラシル5の5,6-ジアミノ-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-3-プロピルウラシル6への変換243gの6-アミノ-5-ニトロソ-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-3-プロピルウラシル5及び2.1Lの水の混合物を加熱還流し、撹拌しながら528mLの50硫化アンモニウム水溶液を加えて発泡を抑制した。その暗色の溶液を90~100°Cで30分間撹拌し、そして撹拌しながら1.5時間冷却させた。次いで混合物を氷浴で冷却し、結晶化を十分に行った。固体をろ過により分離して、500mLの水で3回洗浄し、真空乾燥して219gの暗色の固体を得た。この物質を1.0Lのアセトニトリルから再結晶化させて2つの成果物、合計169.5gの5,6-ジアミノ-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-3-プロピルウラシル6を得た。実施例28-ベンジル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチン9の合成ジメチルホルムアミドDMF630mL中フェニル酢酸44.9gの溶液を、氷水浴で冷却し、63.38gの1-3-ジメチルアミノプロピル-3-エチルカルボジイミド塩酸塩EDCを加えた後、5.24gの4-ジメチルアミノピリジンDMAPを加えた。この混合物を約4°Cで30分間撹拌し、100gの5,6-ジアミノ-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-3-プロピルウラシル6を1回で加えた。この混合物を60時間室温下で撹拌した。暗色の均質な溶液を、撹拌しながら700mLの氷水に注ぎ、沈殿を生じさせた。固体をろ過により分離し、100mLの水で3回洗浄し、真空乾燥して5-アミノ-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-6-フェンアセトアミノ-3-プロピルウラシル7と6-アミノ-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-5-フェンアセトアミノ-3-プロピルウラシル8の中間体混合物103gを得た。これらの固体を450mLのp-ジオキサンに溶解し、600mLの2N水酸化ナトリウム水溶液を添加し、その混合物を1時間加熱還流した。次いでその溶液を氷水浴で冷却し、そのpHを約100mLの濃塩酸でpH4に調節し、沈殿を生成させた。固体をろ過により分離し、100mLの水で3回洗浄し、真空乾燥して82gの橙色固体を得た。加熱した酢酸エチルからの再結晶化により、58.0gの8-ベンジル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチン9を得た。実施例38-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチンの合成2.1gの8-ベンジル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチン9、1.02gの炭酸ナトリウム、3.82mlの1,2-ジクロロエタン、及び0.59mlの2-エチルアミノエタノールの混合物を、スチール製圧力容器においてアルゴン下、120°Cで3~5時間加熱した。次いで、この混合物を冷却し、大気下に戻した。半固体の反応混合物を、5~10mlずつのメタノール、その後、塩化メチレンを用いて数回摩砕し、合わせた溶液を蒸発乾固させた。残渣を、シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより、1:1の酢酸エチル-ヘキサン、酢酸エチル、及び酢酸エチル中5メタノールの勾配を用いて精製した。適切な画分を採取し、蒸発乾固させて、淡橙色の固体の8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチンを得た。実施例43-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピルキサンチンの遊離塩基及び3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピルキサンチンの二塩酸塩の合成テトラヒドロフラン400ml中8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチン9.4gの混合物に、不活性ガス下、10パラジウム炭素触媒1.2gを添加し、次いで、12mlのヒドラジン水和物を滴下した。この混合物を2時間撹拌し、その間、ガスの放出は収まっていた。10パラジウム炭素触媒600mgをさらに加え、次いで、5mlのヒドラジン水和物をさらに加えた。任意選択的にさらに触媒及びヒドラジン水和物を加え、反応を終了させた。次いで反応混合物を、セライトを介してろ過し、蒸発乾固して橙色油を得た。シリカゲルカラムクロマトグラフィーによる精製によって、純粋な固体の3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピルキサンチンの遊離塩基が得られ、これを75mlのテトラヒドロフランに溶解した。この溶液にp-ジオキサン中4N塩化水素15mlを添加することにより、白色の沈殿物が得られた。この沈殿物をスラリーとして撹拌し、ろ過により採取し、真空乾燥して3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピルキサンチンの二塩酸塩融点230~231°C補正せずを得た。実施例53-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-2-エチルアミノエチル-1-プロピルキサンチンの遊離塩基又は塩酸塩の合成実施例3の方法により、8-ベンジル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチンを、炭酸ナトリウム、1,2-ジクロロエタン及びエチルアミンと反応させ、8-ベンジル-7-2-エチルアミノエチル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチンを生成させる。実施例4の方法により、8-ベンジル-7-2-エチルアミノエチル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチンを、パラジウム触媒の存在下、ヒドラジン水和物又は水素ガスで還元し、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-2-エチルアミノエチル-1-プロピルキサンチンの遊離塩基を生成させる。次いで、溶液中過剰の塩化水素に晒すことにより、対応する二塩酸塩を生成させる。実施例63-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピルキサンチンの遊離塩基又は塩酸塩の合成実施例3の方法により、8-ベンジル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチン9を、炭酸ナトリウム、1,2-ジクロロエタン及びジエチルアミンと反応させ、8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチンを生成させる。実施例4の方法により、8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチンを、パラジウム触媒の存在下、ヒドラジン水和物又は水素ガスで還元し、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピルキサンチンの遊離塩基を生成させる。次いで、溶液中過剰の塩化水素に晒すことにより、対応する二塩酸塩を生成させる。実施例73-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-8-4-フルオロベンジル-1-プロピルキサンチンの遊離塩基又は塩酸塩の合成実施例2の方法により、4-フルオロフェニル酢酸を5,6-ジアミノ-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-3-プロピルウラシル6と反応させ、8-4-フルオロベンジル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチンを生成させる。実施例3及び実施例4の方法により、8-4-フルオロベンジル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチンを、1,2-ジクロロエタンと2-エチルアミノエタノールの混合物でアルキル化して、7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-8-4-フルオロベンジル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチンを得る。次いでこれをパラジウム触媒の存在下、ヒドラジン水和物又は水素ガスで還元し、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-8-4-フルオロベンジル-1-プロピルキサンチンの遊離塩基を生成させる。次いで、溶液中過剰の塩化水素に晒すことにより、対応する二塩酸塩を生成させる。実施例83-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[3-ピリジルメチル]キサンチンの遊離塩基又は塩酸塩の合成実施例2の方法により、3-ピリジル酢酸を5,6-ジアミノ-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-3-プロピルウラシル6と反応させ、3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピル-8-[3-ピリジルメチル]キサンチンを生成させる。実施例3の方法により、この物質を1,2-ジクロロエタンと2-エチルアミノエタノールの混合物でアルキル化して、7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピル-8-[3-ピリジルメチル]キサンチンを生成させる。実施例4の方法により、この物質を、パラジウム触媒の存在下、ヒドラジン水和物又は水素ガスで還元し、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[3-ピリジルメチル]キサンチンの遊離塩基を生成させる。次いで、溶液中過剰の塩化水素に晒すことにより、対応する塩酸塩を生成させる。実施例93-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-2-エチルアミノエチル-1-プロピル-8-[3-ピリジルメチル]キサンチンの遊離塩基又は塩酸塩の合成実施例2の方法により、3-ピリジル酢酸を5,6-ジアミノ-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-3-プロピルウラシル6と反応させ、3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピル-8-[3-ピリジルメチル]キサンチンを生成させる。実施例3の方法により、この物質を、炭酸ナトリウム、1,2-ジクロロエタン及びエチルアミンと反応させて、7-2-エチルアミノエチル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピル-8-[3-ピリジルメチル]キサンチンを生成させる。実施例4の方法により、7-2-エチルアミノエチル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピル-8-[3-ピリジルメチル]キサンチンを、パラジウム触媒の存在下、ヒドラジン水和物又は水素ガスで還元し、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-2-エチルアミノエチル-1-プロピル-8-[3-ピリジルメチル]キサンチンの遊離塩基を生成させる。次いで、溶液中過剰の塩化水素に晒すことにより、対応する塩酸塩を生成させる。実施例103-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピル-8-[3-ピリジルメチル]キサンチンの遊離塩基又は塩酸塩の合成実施例3の方法により、3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピル-8-[3-ピリジルメチル]キサンチンを、炭酸ナトリウム、1,2-ジクロロエタン及びジエチルアミンと反応させて7-2,2-ジエチルアミノエチル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピル-8-[3-ピリジルメチル]キサンチンを生成させる。実施例4の方法により、7-2,2-ジエチルアミノエチル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピル-8-[3-ピリジルメチル]キサンチンを、パラジウム触媒の存在下、ヒドラジン水和物又は水素ガスで還元し、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピル-8-[3-ピリジルメチル]キサンチンの遊離塩基を生成させる。次いで、溶液中過剰の塩化水素に晒すことにより、対応する塩酸塩を生成させる。実施例113-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[チオフェン-2-イルメチル]キサンチンの遊離塩基又は塩酸塩の合成実施例2の方法により、2-チオフェン酢酸を5,6-ジアミノ-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-3-プロピルウラシル6と反応させ、3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピル-8-[チオフェン-2-イルメチル]キサンチンを生成させる。実施例3の方法により、この物質を、1,2-ジクロロエタン、炭酸ナトリウム及び2-エチルアミノエタノールの混合物でアルキル化して、7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピル-8-[チオフェン-2-イルメチル]キサンチンを生成させる。実施例4の方法により、この物質を、パラジウム触媒の存在下、ヒドラジン水和物又は水素ガスで還元し、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[チオフェン-2-イルメチル]キサンチンの遊離塩基を生成させる。次いで、溶液中過剰の塩化水素に晒すことにより、対応する二塩酸塩を生成させる。実施例123-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[4-チアゾリルメチル]キサンチンの遊離塩基又は塩酸塩の合成実施例2の方法により、4-チアゾリル酢酸を5,6-ジアミノ-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-3-プロピルウラシル6と反応させ、3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピル-8-[4-チアゾリルメチル]キサンチンを生成させる。実施例3の方法により、この物質を、1,2-ジクロロエタン、炭酸ナトリウム及び2-エチルアミノエタノールの混合物でアルキル化して、7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピル-8-[4-チアゾリルメチル]キサンチンを生成させる。実施例4の方法により、この物質を、パラジウム触媒の存在下、ヒドラジン水和物又は水素ガスで還元し、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[4-チアゾリルメチル]キサンチンの遊離塩基を生成させる。次いで、溶液中過剰の塩化水素に晒すことにより、対応する塩酸塩を生成させる。実施例133-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[1H-テトラゾール-5-イルメチル]キサンチンの遊離塩基又は塩酸塩の合成実施例2の方法により、1H-テトラゾール-5-酢酸を5,6-ジアミノ-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-3-プロピルウラシル6と反応させ、3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピル-8-[1H-テトラゾール-5-イルメチル]キサンチンを生成させる。実施例3の方法により、この物質を、1,2-ジクロロエタン、炭酸ナトリウム及び2-エチルアミノエタノールの混合物でアルキル化して、7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピル-8-[1H-テトラゾール-5-イルメチル]キサンチンを生成させる。実施例4の方法により、この物質を、パラジウム触媒の存在下、ヒドラジン水和物又は水素ガスで還元し、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-[1H-テトラゾール-5-イルメチル]キサンチンの遊離塩基を生成させる。次いで、溶液中過剰の塩化水素に晒すことにより、対応する塩酸塩を生成させる。実施例143-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-2-エチルアミノエチル-1-プロピル-8-[1H-テトラゾール-5-イルメチル]キサンチンの遊離塩基又は塩酸塩の合成実施例2の方法により、1H-テトラゾール-5-酢酸を5,6-ジアミノ-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-3-プロピルウラシル6と反応させ、3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピル-8-[1H-テトラゾール-5-イルメチル]キサンチンを生成させる。実施例3の方法により、この物質を、1,2-ジクロロエタン、炭酸ナトリウム及びエチルアミンの混合物でアルキル化して、7-2-エチルアミノエチル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピル-8-[1H-テトラゾール-5-イルメチル]キサンチンを生成させる。実施例4の方法により、7-2-エチルアミノエチル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピル-8-[1H-テトラゾール-5-イルメチル]キサンチンを、パラジウム触媒の存在下、ヒドラジン水和物又は水素ガスで還元し、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-2-エチルアミノエチル-1-プロピル-8-[1H-テトラゾール-5-イルメチル]キサンチンの遊離塩基を生成させる。次いで、溶液中過剰の塩化水素に晒すことにより、対応する塩酸塩を生成させる。実施例153-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピル-8-[1H-テトラゾール-5-イルメチル]キサンチンの遊離塩基又は塩酸塩の合成実施例3の方法により、3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピル-8-[1H-テトラゾール-5-イルメチル]キサンチンを、炭酸ナトリウム、1,2-ジクロロエタン及びジエチルアミンと反応させて7-2,2-ジエチルアミノエチル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピル-8-[1H-テトラゾール-5-イルメチル]キサンチンを生成させる。実施例4の方法により、7-2,2-ジエチルアミノエチル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピル-8-[1H-テトラゾール-5-イルメチル]キサンチンを、パラジウム触媒の存在下、ヒドラジン水和物又は水素ガスで還元し、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピル-8-[1H-テトラゾール-5-イルメチル]キサンチンの遊離塩基を生成させる。次いで、溶液中過剰の塩化水素に晒すことにより、対応する塩酸塩を生成させる。実施例163-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-8-4-メチルスルホノベンジル-1-プロピルキサンチンの遊離塩基又は塩酸塩の合成実施例2の方法により、4-メチルスルホノフェニル酢酸を5,6-ジアミノ-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-3-プロピルウラシル6と反応させ、3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-8-4-メチルスルホノベンジル-1-プロピルキサンチンを生成させる。実施例3の方法により、3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-8-4-メチルスルホノベンジル-1-プロピルキサンチンを、炭酸ナトリウム、1,2-ジクロロエタン及び2-エチルアミノエタノールと反応させて、7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-8-4-メチルスルホノベンジル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチンを生成させる。実施例4の方法により、7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-8-4-メチルスルホノベンジル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチンを、パラジウム触媒の存在下、ヒドラジン水和物又は水素ガスで還元し、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-8-4-メチルスルホノベンジル-1-プロピルキサンチンの遊離塩基を生成させる。次いで、溶液中過剰の塩化水素に晒すことにより、対応する塩酸塩を生成させる。実施例173-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-2-エチルアミノエチル-8-4-メチルスルホノベンジル-1-プロピルキサンチンの遊離塩基又は塩酸塩の合成実施例2の方法により、4-メチルスルホノフェニル酢酸を5,6-ジアミノ-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-3-プロピルウラシル6と反応させ、3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-8-4-メチルスルホノベンジル-1-プロピルキサンチンを生成させる。実施例3の方法により、3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-8-4-メチルスルホノベンジル-1-プロピルキサンチンを、炭酸ナトリウム、1,2-ジクロロエタン及びエチルアミンと反応させて、7-2-エチルアミノエチル-8-4-メチルスルホノベンジル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチンを生成させる。実施例4の方法により、7-2-エチルアミノエチル-8-3-メチルスルホノベンジル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチンを、パラジウム触媒の存在下、ヒドラジン水和物又は水素ガスで還元し、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-2-エチルアミノエチル-8-4-メチルスルホノベンジル-1-プロピルキサンチンの遊離塩基を生成させる。次いで、溶液中過剰の塩化水素に晒すことにより、対応する塩酸塩を生成させる。実施例183-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-2,2-ジエチルアミノエチル-8-4-メチルスルホノベンジル-1-プロピルキサンチンの遊離塩基又は塩酸塩の合成実施例2の方法により、4-メチルスルホノフェニル酢酸を5,6-ジアミノ-1-[2-4-ニトロフェニルエチル]-3-プロピルウラシル6と反応させ、3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-8-4-メチルスルホノベンジル-1-プロピルキサンチンを生成させる。実施例3の方法により、この物質を、炭酸ナトリウム、1,2-ジクロロエタン及びジエチルアミンと反応させて、7-2,2-ジエチルアミノエチル-8-4-メチルスルホノベンジル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチンを生成させる。実施例4の方法により、7-2,2-ジエチルアミノエチル-8-4-メチルスルホノベンジル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチンを、パラジウム触媒の存在下、ヒドラジン水和物又は水素ガスで還元し、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-7-2,2-ジエチルアミノエチル-8-4-メチルスルホノベンジル-1-プロピルキサンチンの遊離塩基を生成させる。次いで、溶液中過剰の塩化水素に晒すことにより、対応する塩酸塩を生成させる。実施例193-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-3-メトキシプロピルキサンチンの合成当該技術において周知の方法により、3-メトキシプロピルイソシアネートを8-ベンジル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-3-メトキシプロピルキサンチンに変換する。実施例3の方法により、この物質を、1,2-ジクロロエタン、炭酸ナトリウム及び2-エチルアミノエタノールの混合物でアルキル化して、8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-3-メトキシプロピルキサンチンを生成させる。実施例4の方法により、この物質を、パラジウム触媒の存在下、ヒドラジン水和物又は水素ガスで還元し、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-3-メトキシプロピルキサンチンの遊離塩基を生成させる。次いで、溶液中過剰の塩化水素に晒すことにより、対応する塩酸塩を生成させる。実施例203-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-2-エチルアミノエチル-1-3-メトキシプロピルキサンチンの合成当該技術において周知の方法により、3-メトキシプロピルイソシアネートを8-ベンジル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-3-メトキシプロピルキサンチンに変換する。実施例3の方法により、この物質を、1,2-ジクロロエタン、炭酸ナトリウム及びエチルアミンの混合物でアルキル化して、8-ベンジル-7-2-エチルアミノエチル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-3-メトキシプロピルキサンチンを生成させる。実施例4の方法により、この物質を、パラジウム触媒の存在下、ヒドラジン水和物又は水素ガスで還元し、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-2-エチルアミノエチル-1-3-メトキシプロピルキサンチンの遊離塩基を生成させる。次いで、溶液中過剰の塩化水素に晒すことにより、対応する塩酸塩を生成させる。実施例213-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-3-メトキシプロピルキサンチンの合成当該技術において周知の方法により、3-メトキシプロピルイソシアネートを8-ベンジル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-3-メトキシプロピルキサンチンに変換する。実施例3の方法により、この物質を、1,2-ジクロロエタン、炭酸ナトリウム及びジエチルアミンの混合物でアルキル化して、8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-3-メトキシプロピルキサンチンを生成させる。実施例4の方法により、この物質を、パラジウム触媒の存在下、ヒドラジン水和物又は水素ガスで還元し、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-3-メトキシプロピルキサンチンの遊離塩基を生成させる。次いで、溶液中過剰の塩化水素に晒すことにより、対応する塩酸塩を生成させる。実施例223-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-1-3-ジメチルアミノプロピル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチルキサンチンの合成当該技術において周知の方法により、3-ジメチルアミノプロピルイソシアネートを8-ベンジル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-3-ジメチルアミノプロピルキサンチンに変換する。実施例3の方法により、この物質を、1,2-ジクロロエタン、炭酸ナトリウム及び2-エチルアミノエタノールの混合物でアルキル化して、8-ベンジル-1-3-ジメチルアミノプロピル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]キサンチンを生成させる。実施例4の方法により、この物質を、パラジウム触媒の存在下、ヒドラジン水和物又は水素ガスで還元し、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-1-3-ジメチルアミノプロピル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチルキサンチンの遊離塩基を生成させる。次いで、溶液中過剰の塩化水素に晒すことにより、対応する塩酸塩を生成させる。実施例233-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-1-3-ジメチルアミノプロピル-7-2-エチルアミノエチルキサンチンの合成当該技術において周知の方法により、3-ジメチルアミノプロピルイソシアネートを8-ベンジル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-3-ジメチルアミノプロピルキサンチンに変換する。実施例3の方法により、この物質を、1,2-ジクロロエタン、炭酸ナトリウム及びエチルアミンの混合物でアルキル化して、8-ベンジル-1-3-ジメチルアミノプロピル-7-2-エチルアミノエチル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]キサンチンを生成させる。実施例4の方法により、この物質を、パラジウム触媒の存在下、ヒドラジン水和物又は水素ガスで還元し、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-1-3-ジメチルアミノプロピル-7-2-エチルアミノエチルキサンチンの遊離塩基を生成させる。次いで、溶液中過剰の塩化水素に晒すことにより、対応する塩酸塩を生成させる。実施例243-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-3-ジメチルアミノプロピルキサンチンの合成当該技術において周知の方法により、3-ジメチルアミノプロピルイソシアネートを8-ベンジル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-3-ジメチルアミノプロピルキサンチンに変換する。実施例3の方法により、この物質を、1,2-ジクロロエタン、炭酸ナトリウム及びジエチルアミンの混合物でアルキル化して、8-ベンジル-1-3-ジメチルアミノプロピル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]キサンチンを生成させる。実施例4の方法により、この物質を、パラジウム触媒の存在下、ヒドラジン水和物又は水素ガスで還元し、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-3-ジメチルアミノプロピルキサンチンの遊離塩基を生成させる。次いで、溶液中過剰の塩化水素に晒すことにより、対応する塩酸塩を生成させる。実施例253-[2-[4-6-アミノヘキサノイルアミノフェニル]エチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピルキサンチンの合成当該技術において周知の方法により、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピルキサンチンを、6-アミノヘキサン酸及びカップリング剤例えば1-3-ジメチルアミノプロピル-3-エチルカルボジイミド塩酸塩EDCと反応させて、3-[2-[4-6-アミノヘキサノイルアミノフェニル]エチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピルキサンチンを生成させる。実施例263-[2-[4-6-アミノヘキシル-3-アミドカルボキシプロパノイル]アミノフェニル]エチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピルキサンチンのCy3B結合アミド誘導体の合成当該技術において周知の方法により、3-[2-[4-6-アミノヘキシル-3-アミドカルボキシプロパノイル]アミノフェニル]エチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピルキサンチンを、市販の6,7,9,10-テトラヒドロ-2-カルボキシメチル-14-スルホナト-16,16,18,18-テトラメチル-7aH,8aH-ビスインドリニウム[3,2-a,3’2’-a]ピラノ[3,2-c;5,6-c’]ジピリジン-5-イウム、N-ヒドロキシスクシンイミジルエステルAmershamBiosciencesUKLimited,LittleChalfont,Buckinghamshire,EnglandによりCy3Bとして販売及び塩基例えばジイソプロピルエチルアミンと反応させて、3-[2-[4-6-アミノヘキシル-3-アミドカルボキシプロパノイル]アミノフェニル]エチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピルキサンチンのCy3B結合アミド誘導体を生成させる。実施例273-[2-[4-6-アミノヘキシル-3-アミドカルボキシプロパノイル]アミノフェニル]エチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピルキサンチンの合成当該技術において周知の方法により、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピルキサンチンを、無水コハク酸及び塩基例えばトリエチルアミンと反応させて、3-[2-[4-3-カルボキシプロパノイルアミノフェニル]エチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピルキサンチンを生成させる。次いで、この物質を、1,6-ジアミノヘキサン及びカップリング剤例えば1-3-ジメチルアミノプロピル-3-エチルカルボジイミド塩酸塩EDCと反応させて、3-[2-[4-6-アミノヘキシル-3-アミドカルボキシプロパノイル]アミノフェニル]エチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピルキサンチンを生成させる。実施例283-[2-[4-6-アミノヘキサノイルアミノフェニル]エチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピルキサンチンのCy3B結合アミド誘導体の合成この化合物は、対応する出発物質を用いて、実施例26に記載したのと同様に調製することができる。実施例293-[2-[4-6-アミノヘキシル-3-アミドカルボキシプロパノイル]アミノフェニル]エチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピルキサンチンのd-ビオチン結合アミド誘導体の合成当該技術において周知の方法により、3-[2-[4-6-アミノヘキシル-3-アミドカルボキシプロパノイル]アミノフェニル]エチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピルキサンチンを、d-ビオチン及びカップリング剤例えば1-3-ジメチルアミノプロピル-3-エチルカルボジイミド塩酸塩EDCと反応させて、3-[2-[4-6-アミノヘキシル-3-アミドカルボキシプロパノイル]アミノフェニル]エチル]-8-ベンジル-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピルキサンチンのd-ビオチン結合アミド誘導体を生成させる。実施例30トリチウムで標識した3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-[13H,23H-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル]-1-プロピルキサンチンの遊離塩基及び3-[2-3-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-[13H,23H-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル]-1-プロピルキサンチンの二塩酸塩の合成実施例3の方法により、8-ベンジル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチンを、トリチウムで標識した1,2-ジクロロエタン[3H-1,2-ジクロロエタン]と2-エチルアミノエタノールの混合物でアルキル化して、トリチウムで標識した8-ベンジル-7-[13H,23H-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル]-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチンを生成させる。実施例4の方法により、この物質を、パラジウム触媒の存在下、ヒドラジン水和物又は水素ガスで還元して、トリチウムで標識した3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-[13H,23H-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル]-1-プロピルキサンチンの遊離塩基を生成させる。次いで、溶液中過剰の塩化水素に晒すことにより、対応するトリチウムで標識した二塩酸塩を生成させる。実施例31トリチウムで標識した3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-[13H,23H-2-エチルアミノエチル]-1-プロピルキサンチンの遊離塩基又は塩酸塩の合成実施例3の方法により、8-ベンジル-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチンを、炭酸ナトリウム、トリチウムで標識した1,2-ジクロロエタン[3H-1,2-ジクロロエタン]及びエチルアミンと反応させて、8-ベンジル-7-[13H,23H-2-エチルアミノエチル]-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチンを生成させる。実施例4の方法により、8-ベンジル-7-[13H,23H-2-エチルアミノエチル]-3-[2-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピルキサンチンを、パラジウム触媒の存在下、ヒドラジン水和物又は水素ガスで還元して、3-[2-4-アミノフェニルエチル]-8-ベンジル-7-[13H,23H-2-エチルアミノエチル]-1-プロピルキサンチンの遊離塩基を生成させる。次いで、溶液中過剰の塩化水素に晒すことにより、対応する二塩酸塩を生成させる。実施例323-[4-4-アミノフェニルブチル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピルキサンチンの合成実施例2の方法により、フェニル酢酸を5,6-ジアミノ-1-[4-4-ニトロフェニルブチル]-3-プロピルウラシルと反応させ、8-ベンジル-1-プロピル-3-[4-4-ニトロフェニルブチル]キサンチンを生成させる。次いで、n-プロピルイソシアネート及び4-4-ニトロフェニルブチルアミンから始めて、実施例1の合成法により、5,6-ジアミノ-3-プロピル-1-[4-4-ニトロフェニルブチル]-3-ウラシルを調製する。実施例3及び実施例4の方法により、8-ベンジル-3-[4-4-ニトロフェニルブチル]-1-プロピルキサンチンを、1,2-ジクロロエタンと2-エチルアミノエタノールの混合物でアルキル化して、8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[4-4-ニトロフェニルブチル]-1-プロピルキサンチンを得る。次いでこれをパラジウム触媒の存在下、ヒドラジン水和物又は水素ガスで還元して、3-[4-4-アミノフェニルブチル]-8-ベンジル-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピルキサンチンの遊離塩基を生成させる。次いで、溶液中過剰の塩化水素に晒すことにより、対応する二塩酸塩を生成させる。実施例333-[4-4-アミノフェニルブチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチンの合成実施例2の方法により、4-スルホノキシフェニル酢酸を5,6-ジアミノ-1-[4-4-ニトロフェニルブチル]-3-プロピルウラシル6と反応させ、3-[4-4-ニトロフェニルブチル]-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチンを生成させる。次いで、n-プロピルイソシアネート及び4-4-ニトロフェニルブチルアミンから始めて、実施例1の合成法により、5,6-ジアミノ-1-[4-4-ニトロフェニルブチル]-3-プロピルウラシルを調製する。実施例3の方法により、3-[4-4-ニトロフェニルブチル]-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチンを、過剰の炭酸ナトリウム、1,2-ジクロロエタン及び2-エチルアミノエタノールと反応させて、後処理aqueousworkupの後、7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[4-4-ニトロフェニルブチル]-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチンを生成させる。実施例4の方法により、7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-3-[4-4-ニトロフェニルエチル]-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチンを、パラジウム触媒の存在下、ヒドラジン水和物又は水素ガスで還元し、3-[4-4-アミノフェニルブチル]-7-[2-エチル2-ヒドロキシエチルアミノ]エチル-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチンを生成させる。実施例343-[4-4-アミノフェニルブチル]-7-2-エチルアミノエチル-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチンの合成実施例2の方法により、4-スルホノキシフェニル酢酸を5,6-ジアミノ-1-[4-4-ニトロフェニルブチル]-3-プロピルウラシル6と反応させ、3-[4-4-ニトロフェニルブチル]-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチンを生成させる。次いで、n-プロピルイソシアネート及び4-4-ニトロフェニルブチルアミンから始めて、実施例1の合成法により、5,6-ジアミノ-1-[4-4-ニトロフェニルブチル]-3-プロピルウラシルを調製する。実施例3の方法により、3-[4-4-ニトロフェニルブチル]-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチンを、過剰の炭酸ナトリウム、1,2-ジクロロエタン及びエチルアミンと反応させて、後処理aqueousworkupの後、7-2-エチルアミノエチル-3-[4-4-ニトロフェニルブチル]-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチンを生成させる。実施例4の方法により、7-2-エチルアミノエチル-3-[4-4-ニトロフェニルブチル]-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチンを、パラジウム触媒の存在下、ヒドラジン水和物又は水素ガスで還元し、3-[4-4-アミノフェニルブチル]-7-2-エチルアミノエチル-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチンを生成させる。実施例353-[4-4-アミノフェニルブチル]-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチンの合成実施例2の方法により、4-スルホノキシフェニル酢酸を5,6-ジアミノ-1-[4-4-ニトロフェニルブチル]-3-プロピルウラシル6と反応させ、3-[4-4-ニトロフェニルブチル]-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチンを生成させる。次いで、n-プロピルイソシアネート及び4-4-ニトロフェニルブチルアミンから始めて、実施例1の合成法により、5,6-ジアミノ-1-[4-4-ニトロフェニルブチル]-3-プロピルウラシルを調製する。実施例3の方法により、3-[4-4-ニトロフェニルブチル]-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチンを、過剰の炭酸ナトリウム、1,2-ジクロロエタン及びジエチルアミンと反応させて、後処理aqueousworkupの後、7-2,2-ジエチルアミノエチル-3-[2-4-ニトロフェニルブチル]-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチンを生成させる。実施例4の方法により、7-2,2-ジエチルアミノエチル-3-[4-4-ニトロフェニルブチル]-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチンを、パラジウム触媒の存在下、ヒドラジン水和物又は水素ガスで還元し、3-[4-4-アミノフェニルブチル]-7-2,2-ジエチルアミノエチル-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチンを生成させる。実施例363-[4-4-アミノフェニルブチル]-7-2,2-ジメチルアミノエチル-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチンの合成実施例2の方法により、4-スルホノキシフェニル酢酸を5,6-ジアミノ-1-[4-4-ニトロフェニルブチル]-3-プロピルウラシル6と反応させ、3-[4-4-ニトロフェニルブチル]-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチンを生成させる。次いで、n-プロピルイソシアネート及び4-4-ニトロフェニルブチルアミンから始めて、実施例1の合成法により、5,6-ジアミノ-1-[4-4-ニトロフェニルブチル]-3-プロピルウラシルを調製する。実施例3の方法により、3-[4-4-ニトロフェニルブチル]-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチンを、過剰の炭酸ナトリウム、1,2-ジクロロエタン及びジメチルアミンと反応させて、後処理aqueousworkupの後、7-2,2-ジメチルアミノエチル-3-[2-4-ニトロフェニルブチル]-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチンを生成させる。実施例4の方法により、7-2,2-ジメチルアミノエチル-3-[4-4-ニトロフェニルブチル]-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチンを、パラジウム触媒の存在下、ヒドラジン水和物又は水素ガスで還元し、3-[4-4-アミノフェニルブチル]-7-2,2-ジメチルアミノエチル-1-プロピル-8-4-スルホノキシベンジルキサンチンを生成させる。実施例37医薬製剤活性成分、デンプン及びセルロースを、No.45メッシュU.S.ふるいにかけ、完全に混ぜ合わせる。得られた粉末とポリビニルピロリドンを含む水溶液とを混合し、次いで混合物をNo.14メッシュU.S.ふるいにかける。生成する顆粒を50°Cで乾燥し、No.18メッシュU.S.ふるいにかける。次いで、あらかじめNo.60メッシュU.S.ふるいにかけたカルボキシメチルデンプンナトリウム、ステアリン酸マグネシウム及びタルクを顆粒に加え、混合の後、錠剤機で圧縮して錠剤を得る。活性成分、セルロース、デンプン、及びステアリン酸マグネシウムを混合し、No.45メッシュU.S.ふるいにかけ、そして、ハードゼラチンカプセルに充填する。無菌の環境において、活性成分を等張生理食塩水に溶解する。得られた溶液を2ミクロンのフィルターに通した後、滅菌静脈注射液用のバッグに充填し、バッグを即座に密封する。以上明細書において本発明の具体的な実施形態を開示してきた。そして、特定の用語を用いているが、それらは、請求の範囲に記載する本発明の範囲の限定を意図するものではなく、包括的かつ記述的な意味でのみ用いている。"