"a不活性コアと、b式I式中、A又はEのうちの一方はNであり、そして、他方はCであり;R1は、ハロゲン又はシアノであり;R2は、低級アルキルであり;R3は、アリール又はヘテロアリールであり、これらは各々、場合によりハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、シクロアルキル、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、シアノ又はNR’Rから選択される1つ、2つ、又は3つの置換基によって置換されていてもよく、あるいは、1-モルホリニル、場合によりCH2mORによって置換されている1-ピロリジニル、場合によりCH2mORによって置換されているピペリジニル、1,1-ジオキソ-チオモルホリニル、場合により低級アルキル又はCH2m-シクロアルキルによって置換されているピペラジニルによって置換されていてもよく;Rは、水素、低級アルキル又はCH2m-シクロアルキルであり;R’及びRは、各々独立して、水素、低級アルキル、CH2m-シクロアルキル又はCH2nORであり;mは、0又は1であり;nは、1又は2であり;そして、R4は、CHF2、CF3、COH又はCH2R5式中、R5は水素、OH、C1-C6-アルキル、又はC3-C12-シクロアルキルであるであるで表される化合物、及びその薬学的に許容しうる塩を含む層と、c速度制御ポリマーを含む制御放出層と、dpH応答性ポリマーを含む層とを含む層状ペレット剤の形態の医薬組成物。a不活性コアと、b式Iで表される化合物を含有する層と、c場合により、分離層と、d速度制御ポリマーを含有する制御放出層と、epH応答性ポリマーを含有する層と、及びf場合により、非熱可塑性ポリマーを含有する層とを含む請求項1に記載の組成物。不活性コアが、糖球体、微結晶性セルロースビーズ、及びデンプンビーズからなる群より選択される請求項1又は2に記載の組成物。不活性コアが、約3000ミクロン未満の粒径を有する請求項1~3のいずれか一項に記載の組成物。不活性コアが、約2000ミクロン未満の粒径を有する請求項1~4のいずれか一項に記載の組成物。不活性コアが、約400ミクロン~約1500ミクロンの平均粒径を有する請求項1~5のいずれか一項に記載の組成物。式Iで表される化合物が、以下からなる群より選択される請求項1~6のいずれか一項に記載の組成物:2-[4-2-クロロ-ピリジン-4-イルエチニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-1-イル]-5-メチル-ピリジン;2-クロロ-5-[4-2-クロロ-ピリジン-4-イルエチニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-1-イル]-ピリジン;2-[4-2-クロロ-ピリジン-4-イルエチニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-1-イル]-6-メチル-4-トリフルオロメチル-ピリジン;2-[4-2-クロロ-ピリジン-4-イルエチニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-1-イル]-ピラジン;2-[4-2-クロロ-ピリジン-4-イルエチニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-1-イル]-6-メチル-ピリジン;2-[4-2-クロロ-ピリジン-4-イルエチニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-1-イル]-6-トリフルオロメチル-ピリジン;3-[4-2-クロロ-ピリジン-4-イルエチニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-1-イル]-5-フルオロ-ピリジン。2-クロロ-4-[1-4-フルオロ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-2,4-ジフルオロ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3,5-ジフルオロ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-4-フルオロ-2-メチル-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-4-フルオロ-3-メチル-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-2,5-ジメチル-1-p-トリル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3-クロロ-4-メチル-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3-フルオロ-4-メトキシ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-4-メトキシ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[2,5-ジメチル-1-4-トリフルオロメトキシ-フェニル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[2,5-ジメチル-1-3-トリフルオロメトキシ-フェニル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[2,5-ジメチル-1-4-トリフルオロメチル-フェニル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[2,5-ジメチル-1-3-メチル-4-トリフルオロメトキシ-フェニル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-4-クロロ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3-クロロ-2-フルオロ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[2,5-ジメチル-1-3-トリフルオロメチル-フェニル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3-クロロ-4-フルオロ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[2,5-ジメチル-1-2-メチル-4-トリフルオロメトキシ-フェニル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[5-ジフルオロメチル-1-4-フルオロ-フェニル-2-メチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;[5-2-クロロ-ピリジン-4-イルエチニル-3-4-フルオロ-フェニル-2-メチル-3H-イミダゾール-4-イル]-メタノール;2-クロロ-4-[1-4-メトキシ-3-トリフルオロメチル-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3,5-ジフルオロ-4-メトキシ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-4-メトキシ-3-トリフルオロメトキシ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3-メトキシ-4-トリフルオロメトキシ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;4-{3-[4-2-クロロ-ピリジン-4-イルエチニル-2,5-ジメチル-イミダゾール-1-イル]-5-フルオロ-フェニル}-モルホリン;2-クロロ-4-[1-4-フルオロ-2-トリフルオロメトキシ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-2-フルオロ-4-トリフルオロメトキシ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[2,5-ジメチル-1-4-メチル-3-トリフルオロメチル-フェニル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[2,5-ジメチル-1-3-メチル-4-トリフルオロメチル-フェニル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[2,5-ジメチル-1-3-メチル-5-トリフルオロメチル-フェニル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3-メトキシ-5-トリフルオロメチル-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3-メトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3,5-ジクロロ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3-クロロ-5-メチル-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3-フルオロ-5-メチル-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3-クロロ-5-メトキシ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3-フルオロ-5-メトキシ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;及び2-クロロ-4-[5-4-フルオロ-フェニル-1,4-ジメチル-1H-ピラゾール-3-イルエチニル]-ピリジン。式Iで表される化合物が、2-クロロ-4-[1-4-フルオロ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジンである請求項1~7のいずれか一項に記載の組成物。式Iで表される化合物を含む層が、結合剤を更に含む請求項1~8のいずれか一項に記載の組成物。結合剤が、親水性ポリマー、水溶性ポリマー、及び水不溶性ポリマーからなる群より選択される請求項1~9のいずれか一項に記載の組成物。親水性ポリマーが、ポリビニルピロリドン、ポリアルキレングリコール、ゼラチン、ポリビニルアルコール、デンプン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシエチルセルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース、アクリル酸ポリマー、及びポリメタアクリレートからなる群より選択される請求項1~10のいずれか一項に記載の組成物。速度制御ポリマーが、エチルセルロース、ポリ酢酸ビニル、ポリ酢酸ビニル:ポビドンコポリマー、酢酸セルロース、ポリメタアクリレート、及びポリビニルアルコール、又はこれらの混合物からなる群より選択される請求項1~11のいずれか一項に記載の組成物。速度制御ポリマーを含む層が、可塑剤を更に含む請求項1~12のいずれか一項に記載の組成物。可塑剤が、セバシン酸ジブチル、プロピレングリコール、クエン酸トリエチル、クエン酸トリブチル、ヒマシ油、アセチル化モノグリセリド、分別ヤシ油、アセチルクエン酸トリエチル、アセチルクエン酸ブチル、フタル酸ジエチル、フタル酸ジブチル、トリアセチン及び中鎖トリグリセリドからなる群より選択される請求項1~13のいずれか一項に記載の組成物。速度制御ポリマーを含む層が、制御放出層の放出速度を変化させる水溶性又は水膨潤性の材料を更に含む請求項1~14のいずれか一項に記載の組成物。水溶性又は水膨潤性の孔形成材料が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ポリエチレングリコール、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、酢酸フタル酸セルロース、アンモニオメタクリレートコポリマー、ポリメタアクリレート、及びこれらの混合物からなる群より選択される請求項1~15のいずれか一項に記載の組成物。組成物が、分離層を含む請求項1~16のいずれか一項に記載の組成物。分離層が、水溶性又は水浸透性の材料を含む請求項1~17のいずれか一項に記載の組成物。水溶性又は水浸透性の材料が、ポリビニルピロリドン、コポビドン、ポリアルキレングリコール、ゼラチン、ポリビニルアルコール、デンプン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシエチルセルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース、アクリル酸ポリマー、及びポリメタアクリレート、又はこれらの混合物からなる群より選択される請求項1~18のいずれか一項に記載の組成物。水溶性又は水浸透性の材料が、ヒドロキシプロピルメチルセルロースである請求項1~19のいずれか一項に記載の組成物。pH応答性ポリマーが、フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、酢酸フタル酸セルロース、酢酸トリメリット酸セルロース、ポリメタアクリレート、及びこれらの混合物からなる群より選択される請求項1~20のいずれか一項に記載の組成物。pH応答性ポリマーを含有する層が、可塑剤を更に含む請求項1~21のいずれか一項に記載の組成物。可塑剤が、セバシン酸ジブチル、プロピレングリコール、クエン酸トリエチル、クエン酸トリブチル、ヒマシ油、アセチル化モノグリセリド、アセチルクエン酸トリエチル、アセチルクエン酸ブチル、フタル酸ジエチル、フタル酸ジブチル、トリアセチン、及び中鎖トリグリセリドからなる群より選択される請求項1~22のいずれか一項に記載の組成物。pH応答性ポリマーを含有する層が、水溶性又は水膨潤性の孔形成材料を更に含む請求項1~23のいずれか一項に記載の組成物。水溶性又は水浸透性の孔形成材料が、HPMC、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ポリエチレングリコール、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、酢酸フタル酸セルロース、アンモニオメタクリレートコポリマー、メタクリル酸コポリマー、及びこれらの混合物からなる群より選択される請求項1~24のいずれか一項に記載の組成物。組成物が、非熱可塑性ポリマーを含有する層を含む請求項1~25のいずれか一項に記載の組成物。を含む請求項1~26のいずれか一項に記載の組成物。"