"下記式Iのアミノインダン誘導体または該化合物の生理的に耐容される塩。[式中、Aは、5員もしくは6員環であり;Rは、R1-W-A1-Q-Y-A2-X1-であり;R1は、水素、C1-C6-アルキル、C3-C12-シクロアルキル-C1-C4-アルキル、ハロゲン化C1-C6-アルキル、トリ-C1-C4-アルキル-シリル-C1-C4-アルキル、ヒドロキシ-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルコキシ-C1-C4-アルキル、アミノ-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルアミノ-C1-C4-アルキル、ジ-C1-C6-アルキルアミノ-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニルアミノ-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルオキシカルボニルアミノ-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルアミノカルボニルアミノ-C1-C4-アルキル、ジ-C1-C6-アルキルアミノカルボニルアミノ-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルスルホニルアミノ-C1-C4-アルキル、置換されていても良いC6-C12-アリール-C1-C6-アルキルアミノ-C1-C4-アルキル、置換されていても良いC6-C12-アリール-C1-C4-アルキル、置換されていても良いC3-C12-複素環-C1-C4-アルキル、C3-C12-シクロアルキル、C1-C6-アルキルカルボニル、C1-C6-アルコキシカルボニル、ハロゲン化C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C12-アリールオキシカルボニル、アミノカルボニル、C1-C6-アルキルアミノカルボニル、ハロゲン化C1-C4-アルキルアミノカルボニル、C6-C12-アリールアミノカルボニル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、置換されていても良いC6-C12-アリール、ヒドロキシ、C1-C6-アルコキシ、ハロゲン化C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ヒドロキシアルコキシ、C1-C6-アルコキシ-C1-C4-アルコキシ、アミノ-C1-C4-アルコキシ、C1-C6-アルキルアミノ-C1-C4-アルコキシ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ-C1-C4-アルコキシ、C1-C6-アルキルカルボニルアミノ-C1-C4-アルコキシ、C6-C12-アリールカルボニルアミノ-C1-C4-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニルアミノ-C1-C4-アルコキシ、C6-C12-アリール-C1-C4-アルコキシ、C1-C6-アルキルスルホニルアミノ-C1-C4-アルコキシ、ハロゲン化C1-C6-アルキルスルホニルアミノ-C1-C4-アルコキシ、C6-C12-アリールスルホニルアミノ-C1-C4-アルコキシ、C6-C12-アリール-C1-C6-アルキルスルホニルアミノ-C1-C4-アルコキシ、C3-C12-複素環スルホニルアミノ-C1-C4-アルコキシ、C3-C12-複素環-C1-C4-アルコキシ、C6-C12-アリールオキシ、C3-C12-複素環オキシ、C1-C6-アルキルチオ、ハロゲン化C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-アルキルアミノ、ハロゲン化C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ、ジ-ハロゲン化C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-アルキルカルボニルアミノ、ハロゲン化C1-C6-アルキルカルボニルアミノ、C6-C12-アリールカルボニルアミノ、C1-C6-アルキルスルホニルアミノ、ハロゲン化C1-C6-アルキルスルホニルアミノ、C6-C12-アリールスルホニルアミノまたは置換されていても良いC3-C12-複素環であり;Wは、-NR8-または結合であり;A1は、置換されていても良いC1-C4-アルキレンまたは結合であり;Qは、-SO2-または-CO-であり;Yは、-NR9-または結合であり;A2は、置換されていても良いC1-C4-アルキレン、C1-C4-アルキレン-CO-、-CO-C1-C4-アルキレン、C1-C4-アルキレン-O-C1-C4-アルキレン、C1-C4-アルキレン-NR10-C1-C4-アルキレン、置換されていても良いC2-C4-アルケニレン、置換されていても良いC2-C4-アルキニレン、置換されていても良いC6-C12-アリーレン、置換されていても良いC6-C12-ヘテロアリーレンまたは結合であり;X1は、-O-、-NR11-、-S-、置換されていても良いC1-C4-アルキレン、置換されていても良いC2-C4-アルケニレン、置換されていても良いC2-C4-アルキニレンであり;R2は、水素、ハロゲン、C1-C6-アルキル、ハロゲン化C1-C4-アルキル、ヒドロキシ-C1-C4-アルキル、-CN、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、置換されていても良いC6-C12-アリール、ヒドロキシ、C1-C6-アルコキシ、ハロゲン化C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C2-C6-アルケニルオキシ、C6-C12-アリール-C1-C4-アルコキシ、C1-C6-アルキルカルボニルオキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-アルキルスルフィニル、C1-C6-アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、C2-C6-アルケニルアミノ、ニトロもしくは置換されていても良いC3-C12-複素環であり、または2個の基R2をそれらが結合しているAの環原子と一体となって5員もしくは6員環を形成しており;R3は、水素、ハロゲン、C1-C6-アルキルもしくはC1-C6-アルコキシであり、または2個の基R3が、それらが結合している炭素原子と一体となって、カルボニル基を形成しており;R4aは、水素、C1-C6-アルキル、C3-C12-シクロアルキル-C1-C4-アルキル、ハロゲン化C1-C4-アルキル、ヒドロキシ-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルコキシ-C1-C4-アルキル、アミノ-C1-C4-アルキル、CH2CN、C6-C12-アリール-C1-C4-アルキル、C3-C12-シクロアルキル、-CHO、C1-C4-アルキルカルボニル、ハロゲン化C1-C4-アルキルカルボニル、C6-C12-アリールカルボニル、C1-C4-アルコキシカルボニル、C6-C12-アリールオキシカルボニル、C1-C6-アルキルアミノカルボニル、C2-C6-アルケニル、-C=NHNH2、-C=NHNHCN、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C12-アリールスルホニル、アミノ、-NOもしくはC3-C12-複素環であり;R4bは、水素、C1-C6-アルキル、ハロゲン化C1-C4-アルキル、ヒドロキシ-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルコキシ-C1-C4-アルキル、アミノ-C1-C4-アルキル、CH2CN、-CHO、C1-C4-アルキルカルボニル、ハロゲン化C1-C4-アルキルカルボニル、C6-C12-アリールカルボニル、C1-C4-アルコキシカルボニル、C6-C12-アリールオキシカルボニル、C1-C6-アルキルアミノカルボニル、C2-C6-アルケニル、-C=NHNH2、-C=NHNHCN、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C12-アリールスルホニル、アミノ、-NOもしくはC3-C12-複素環であり;またはR4a、R4bが一体となって、置換されていても良いC1-C6-アルキレンであり、C1-C4-アルキレンのうちの1個の-CH2-が酸素原子または-NR16によって置き換わっていても良く;X2は、-O-、-NR6-、-S-、>CR12aR12bまたは結合であり;X3は、-O-、-NR7-、-S-、>CR13aR13bまたは結合であり;R5は、置換されていても良いC6-C12-アリール、置換されていても良いC3-C12-シクロアルキルまたは置換されていても良いC3-C12-複素環であり;R6は、水素またはC1-C6-アルキルであり;R7は、水素またはC1-C6-アルキルであり;R8は、水素またはC1-C6-アルキルであり;R9は、水素、C1-C6-アルキル、C3-C12-シクロアルキル、アミノ-C1-C6-アルキル、置換されていても良いC6-C12-アリール-C1-C4-アルキルもしくはC3-C12-複素環であり;またはR9、R1が一体となって、C1-C4-アルキレンであり;またはR9は、A2における炭素原子に結合したC1-C4-アルキレンであり、およびA2がC1-C4-アルキレンであり、もしくは、X1における炭素原子に結合したC1-C4-アルキレンであり、およびX1がC1-C4-アルキレンであり;R10は、水素、C1-C6-アルキルもしくはC1-C6-アルキルスルホニルであり;R11は、水素もしくはC1-C6-アルキルであり、またはR9、R11が一体となって、C1-C4-アルキレンであり、R12aは、水素、置換されていても良いC1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルアミノ-C1-C4-アルキル、ジ-C1-C6-アルキルアミノ-C1-C4-アルキル、C3-C12-複素環-C1-C6-アルキル、置換されていても良いC6-C12-アリールもしくはヒドロキシであり;R12bは、水素もしくはC1-C6-アルキルであり、またはR12a、R12bが一体となって、カルボニルまたは置換されていても良いC1-C4-アルキレンであり、C1-C4-アルキレンのうちの1個の-CH2-は酸素原子または-NR14-よって置き換えられていても良く;R13aは、水素、置換されていても良いC1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルアミノ-C1-C4-アルキル、ジ-C1-C6-アルキルアミノ-C1-C4-アルキル、C3-C12-複素環-C1-C6-アルキル、置換されていても良いC6-C12-アリールもしくはヒドロキシであり;R13bは、水素もしくはC1-C6-アルキルであり、またはR13a、R13bが一体となって、カルボニルもしくは置換されていても良いC1-C4-アルキレンであり、C1-C4-アルキレンのうちの1個の-CH2-が酸素原子または-NR15-によって置き換えられていても良く;R14は、水素またはC1-C6-アルキルであり;R15は、水素またはC1-C6-アルキルであり;およびR16は、水素またはC1-C6-アルキルである。]Aがベンゼン環である請求項1に記載の化合物。-Y-A2-X1-が、少なくとも2、3または4個の原子を主鎖中に含む請求項1または2に記載の化合物。R1がC1-C6-アルキル、C3-C12-シクロアルキル-C1-C4-アルキル、C3-C12-シクロアルキルまたは置換されていても良いC3-C12-複素環である請求項1から3のいずれか1項に記載の化合物。A1が結合である請求項1から4のいずれか1項に記載の化合物。Wが結合であり、Yが結合である請求項1から5のいずれか1項に記載の化合物。Wが結合であり、Yが-NR9-である請求項1から5のいずれか1項に記載の化合物。X1が-O-であり、A2がC1-C4-アルキレンであり、またはX1がC1-C4-アルキレンであり、およびA2が結合である請求項1から7のいずれか1項に記載の化合物。R1-W-A1-Q-Y-A2-X1-がR1-SO2-NR9-A2-X1-またはR1-SO2-X1-である請求項1から8のいずれか1項に記載の化合物。下記式を有する請求項1から9のいずれか1項に記載の化合物。[式中、R1、W、A1、Q、Y、A2、X1、R2、R3、R4a、R4b、X2、X3、R5は請求項1から9のいずれか1項で定義の通りである。]R2が水素またはハロゲンである請求項1から10のいずれか1項に記載の化合物。下記式のうちの一つを有する請求項10または11に記載の化合物。[式中、R1、W、A1、Q、Y、A2、X1、R2、R3、R4a、R4b、X2、X3、R5は請求項1から11のいずれか1項で定義の通りである。]R3が水素である請求項1から12のいずれか1項に記載の化合物。R4aがC1-C6-アルキル、C3-C12-シクロアルキル、C1-C4-アルコキシカルボニルまたはC3-C12-複素環である請求項1から13のいずれか1項に記載の化合物。R4bが水素である請求項1から14のいずれか1項に記載の化合物。R4a、R4bが一体となって、置換されていても良いC1-C6-アルキレンであり、C1-C6-アルキレンのうちの1個の-CH2-が酸素原子によって置き換わっていても良い請求項1から15のいずれか1項に記載の化合物。X2がCR12aR12bである請求項1から16のいずれか1項に記載の化合物。X3が結合である請求項1から17のいずれか1項に記載の化合物。R12aが水素またはC1-C6-アルキルであり、R12bが水素またはC1-C6-アルキルである請求項1から18のいずれか1項に記載の化合物。R12a、R12bが一体となって、置換されていても良いC1-C4-アルキレンである請求項1から18のいずれか1項に記載の化合物。R5が置換されていても良いアリールである請求項1から20のいずれか1項に記載の化合物。下記式を有する請求項21に記載の化合物。[式中、A、R、R2、R3、R4a、R4b、X2、X3は請求項1から21のいずれか1項で定義の通りであり;R17a、R17b、R17c、R17d、R17eは独立に、水素、ハロゲンまたはハロゲン化C1-C6-アルキルである。]R9が水素であり;またはR9がX1における炭素原子に結合しているC1-C4-アルキレンであり、X1がC1-C4-アルキレンである請求項1から22のいずれか1項に記載の化合物。Aがベンゼン環であり;RがR1-W-A1-Q-Y-A2-X1-であり;R1が、C1-C6-アルキル、C3-C12-シクロアルキル-C1-C4-アルキル、C3-C12-シクロアルキル、または置換されていても良いC3-C12-複素環であり;Wが結合であり;A1が結合であり;Qが-SO2-であり;Yが-NR9-または結合であり;A2がC1-C4-アルキレンまたは結合であり;X1が-O-またはC1-C4-アルキレンであり;R2が水素またはハロゲンであり;R3が水素であり;R4aが、水素、C1-C6-アルキル、C3-C12-シクロアルキル、C1-C4-アルコキシカルボニルまたはC3-C12-複素環であり;R4bが水素であり;またはR4a、R4bが一体となって、置換されていても良いC1-C6-アルキレンであり、C1-C4-アルキレンのうちの1個の-CH2-が酸素原子によって置き換わっていても良く;X2がCR12aR12bであり;X3が結合であり;R5が、置換されていても良いフェニルであり;R9が水素であり;またはR9が、X1における炭素原子に結合しているC1-C4-アルキレンであり、X1がC1-C4-アルキレンであり;R12aが水素であり;R12bが水素であり;またはR12a、R12bが一体となって、C1-C4-アルキレンである請求項1に記載の化合物。N-2-3-ベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-シクロプロピルメタンスルホンアミド;N-2-3-ベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチルシクロブタンスルホンアミド;N-2-3-ベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド;N-2-3-ベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-スルホンアミド;N-3-ベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチル-1-シクロプロピルメタンスルホンアミド;1-ベンジル-6-1-シクロプロピルメチルスルホニルアゼチジン-3-イル-N-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-アミン;N-3-ベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチルシクロブタンスルホンアミド;1-ベンジル-6-1-シクロブチルスルホニルアゼチジン-3-イル-N-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-アミン;N-3-ベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチル-11-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド;1-ベンジル-N-メチル-6-1-1-メチル-1H-イミダゾール-4-イルスルホニルアゼチジン-3-イル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-アミン;N-3-ベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-スルホンアミド;1-ベンジル-N-メチル-6-1-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イルスルホニルアゼチジン-3-イル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-アミン;N-2-3-ベンジル-6-フルオロ-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-シクロプロピルメタンスルホンアミド;N-2-3-ベンジル-6-フルオロ-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチルシクロブタンスルホンアミド;N-2-3-ベンジル-6-フルオロ-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド;N-2-3-ベンジル-6-フルオロ-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-スルホンアミド;N-3-ベンジル-6-フルオロ-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチル-1-シクロプロピルメタンスルホンアミド;1-ベンジル-6-1-シクロプロピルメチルスルホニルアゼチジン-3-イル-5-フルオロ-N-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-アミン;N-3-ベンジル-6-フルオロ-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチルシクロブタンスルホンアミド;1-ベンジル-6-1-シクロブチルスルホニルアゼチジン-3-イル-5-フルオロ-N-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-アミン;N-3-ベンジル-6-フルオロ-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド;1-ベンジル-5-フルオロ-N-メチル-6-1-1-メチル-1H-イミダゾール-4-イルスルホニルアゼチジン-3-イル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-アミン;N-3-ベンジル-6-フルオロ-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-スルホンアミド;1-ベンジル-5-フルオロ-N-メチル-6-1-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イルスルホニルアゼチジン-3-イル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-アミン;N-2-2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-シクロプロピルメタンスルホンアミド;N-2-2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチルシクロブタンスルホンアミド;N-2-2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド;N-2-2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-スルホンアミド;N-2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチル-1-シクロプロピルメタンスルホンアミド;3-2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イル-1-シクロプロピルメチルスルホニルアゼチジン;N-2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチル-シクロブタンスルホンアミド;3-2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イル-1-シクロブチルスルホニル-アゼチジン;N-2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド;4-3-2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルアゼチジン-1-イルスルホニル-1-メチル-1H-イミダゾール;N-2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-スルホンアミド;4-3-2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルアゼチジン-1-イルスルホニル-1-メチル-1H-ピラゾール;N-2-2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-6-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-シクロプロピルメタンスルホンアミド;N-2-2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-6-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチルシクロブタンスルホンアミド;N-2-2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-6-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド;N-2-2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-6-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-スルホンアミド;N-2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-6-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチル-1-シクロプロピルメタンスルホンアミド;3-2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-6-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イル-1-シクロプロピルメチルスルホニルアゼチジン;N-2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-6-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチルシクロブタンスルホンアミド;3-2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-6-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イル-1-シクロブチルスルホニルアゼチジン;N-2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-6-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド;4-3-2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-6-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルアゼチジン-1-イルスルホニル-1-メチル-1H-イミダゾール;N-2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-6-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-スルホンアミド;4-3-2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-6-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルアゼチジン-1-イルスルホニル-1-メチル-1H-ピラゾール;1-シクロプロピル-N-2-3-3-フルオロベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチルメタンスルホンアミド;N-2-3-3-フルオロベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチルシクロブタンスルホンアミド;N-2-3-3-フルオロベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド;N-2-3-3-フルオロベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-スルホンアミド;1-シクロプロピル-N-3-3-フルオロベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチルメタンスルホンアミド;1-3-フルオロベンジル-6-1-シクロプロピルメチルスルホニルアゼチジン-3-イル-N-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-アミン;N-3-3-フルオロベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチルシクロブタンスルホンアミド;6-1-シクロブチルスルホニルアゼチジン-3-イル-1-3-フルオロベンジル-N-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-アミン;N-3-3-フルオロベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド;1-3-フルオロベンジル-N-メチル-6-1-1-メチル-1H-イミダゾール-4-イルスルホニルアゼチジン-3-イル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-アミン;N-3-3-フルオロベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-スルホンアミド;1-3-フルオロベンジル-N-メチル-6-1-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イルスルホニルアゼチジン-3-イル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-アミン;1-シクロプロピル-N-2-6-フルオロ-3-3-フルオロベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチルメタンスルホンアミド;N-2-6-フルオロ-3-3-フルオロベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチルシクロブタンスルホンアミド;N-2-6-フルオロ-3-3-フルオロベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド;N-2-6-フルオロ-3-3-フルオロベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-スルホンアミド;1-シクロプロピル-N-6-フルオロ-3-3-フルオロベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチルメタンスルホンアミド;6-1-シクロプロピルメチルスルホニルアゼチジン-3-イル-5-フルオロ-1-3-フルオロベンジル-N-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-アミン;N-6-フルオロ-3-3-フルオロベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチルシクロブタンスルホンアミド;6-1-シクロブチルスルホニルアゼチジン-3-イル-5-フルオロ-1-3-フルオロベンジル-N-メチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-アミン;N-6-フルオロ-3-3-フルオロベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド;5-フルオロ-1-3-フルオロベンジル-N-メチル-6-1-1-メチル-1H-イミダゾール-4-イルスルホニルアゼチジン-3-イル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-アミン;N-6-フルオロ-3-3-フルオロベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-スルホンアミド;5-フルオロ-1-3-フルオロベンジル-N-メチル-6-1-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イルスルホニルアゼチジン-3-イル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-アミン;N-2-2-アゼチジン-1-イル-3-3-フルオロベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-シクロプロピルメタンスルホンアミド;N-2-2-アゼチジン-1-イル-3-3-フルオロベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチルシクロブタンスルホンアミド;N-2-2-アゼチジン-1-イル-3-3-フルオロベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド;N-2-2-アゼチジン-1-イル-3-3-フルオロベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-スルホンアミド;N-2-アゼチジン-1-イル-3-3-フルオロベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチル-1-シクロプロピルメタンスルホンアミド;3-2-アゼチジン-1-イル-3-3-フルオロベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イル-1-シクロプロピルメチルスルホニルアゼチジン;N-2-アゼチジン-1-イル-3-3-フルオロベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチルシクロブタンスルホンアミド;3-2-アゼチジン-1-イル-3-3-フルオロベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イル-1-シクロブチルスルホニルアゼチジン;N-2-アゼチジン-1-イル-3-3-フルオロベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド;4-3-2-アゼチジン-1-イル-3-3-フルオロベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルアゼチジン-1-イルスルホニル-1-メチル-1H-イミダゾール;N-2-アゼチジン-1-イル-3-3-フルオロベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-スルホンアミド;4-3-2-アゼチジン-1-イル-3-3-フルオロベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルアゼチジン-1-イルスルホニル-1-メチル-1H-ピラゾール;N-2-2-アゼチジン-1-イル-3-3-フルオロベンジル-6-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-シクロプロピルメタンスルホンアミド;N-2-2-アゼチジン-1-イル-3-3-フルオロベンジル-6-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチルシクロブタンスルホンアミド;N-2-2-アゼチジン-1-イル-3-3-フルオロベンジル-6-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド;N-2-2-アゼチジン-1-イル-3-3-フルオロベンジル-6-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-スルホンアミド;N-2-アゼチジン-1-イル-3-3-フルオロベンジル-6-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチル-1-シクロプロピルメタンスルホンアミド;3-2-アゼチジン-1-イル-6-フルオロ-3-3-フルオロベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イル-1-シクロプロピルメチルスルホニルアゼチジン;N-2-アゼチジン-1-イル-6-フルオロ-3-3-フルオロベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチルシクロブタンスルホンアミド;3-2-アゼチジン-1-イル-6-フルオロ-3-3-フルオロベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イル-1-シクロブチルスルホニルアゼチジン;N-2-アゼチジン-1-イル-6-フルオロ-3-3-フルオロベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド;4-3-2-アゼチジン-1-イル-6-フルオロ-3-3-フルオロベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルアゼチジン-1-イルスルホニル-1-メチル-1H-イミダゾール;N-2-アゼチジン-1-イル-6-フルオロ-3-3-フルオロベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチル-1-メチル-1H-ピラゾール-4-スルホンアミド;4-3-2-アゼチジン-1-イル-6-フルオロ-3-3-フルオロベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルアゼチジン-1-イルスルホニル-1-メチル-1H-ピラゾール;N-2-3-3-クロロベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-シクロプロピルメタンスルホンアミド;N-2-3-3-クロロベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチルシクロブタンスルホンアミド;N-2-3-3-クロロベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド;N-2-3-3-クロロベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-ピ本発明の一つの目的は、さらなるグリシントランスポーター阻害剤を提供することであった。本発明は、下記式Iのアミノインダン誘導体またはそれの生理的に耐容される塩に関するものである。式中、Aは、5員もしくは6員環であり;Rは、R1-W-A1-Q-Y-A2-X1-であり;R1は、水素、アルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン化アルキル、トリアルキルシリルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルキルカルボニルアミノアルキル、アルキルオキシカルボニルアミノアルキル、アルキルアミノカルボニルアミノアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアミノアルキル、アルキルスルホニルアミノアルキル、置換されていても良いアリールアルキルアミノアルキル、置換されていても良いアリールアルキル、置換されていても良い複素環アルキル、シクロアルキル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、ハロゲン化アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ハロゲン化アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アルケニル、アルキニル、置換されていても良いアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルコキシアルコキシ、アミノアルコキシ、アルキルアミノアルコキシ、ジアルキルアミノアルコキシ、アルキルカルボニルアミノアルコキシ、アリールカルボニルアミノアルコキシ、アルコキシカルボニルアミノアルコキシ、アリールアルコキシ、アルキルスルホニルアミノアルコキシ、ハロゲン化アルキルスルホニルアミノアルコキシ、アリールスルホニルアミノアルコキシ、アリールアルキルスルホニルアミノアルコキシ、複素環スルホニルアミノアルコキシ、複素環アルコキシ、アリールオキシ、複素環オキシ、アルキルチオ、ハロゲン化アルキルチオ、アルキルアミノ、ハロゲン化アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ジハロゲン化アルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、ハロゲン化アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、ハロゲン化アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノまたは置換されていても良い複素環であり;Wは、-NR8-または結合であり;A1は、置換されていても良いアルキレンまたは結合であり;Qは、-SO2-または-CO-であり;Yは、-NR9-または結合であり;A2は、置換されていても良いアルキレン、アルキレン-CO-、-CO-アルキレン、アルキレン-O-アルキレン、アルキレン-NR10-アルキレン、置換されていても良いアルケニレン、置換されていても良いアルキニレン、置換されていても良いアリーレン、置換されていても良いヘテロアリーレンまたは結合であり;X1は、-O-、-NR11-、-S-、置換されていても良いアルキレン、置換されていても良いアルケニレン、置換されていても良いアルキニレンであり;R2は、水素、ハロゲン、アルキル、ハロゲン化アルキル、ヒドロキシアルキル、-CN、アルケニル、アルキニル、置換されていても良いアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、アルコキシカルボニル、アルケニルオキシ、アリールアルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アミノ、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、ニトロもしくは置換されていても良い複素環であり、または2個の基R2がこれらが結合しているAの環原子と一体となって5もしくは6員環を形成しており;R3は、水素、ハロゲン、アルキルもしくはアルコキシであり、または2個の基R3がそれらが結合している炭素原子とともに、カルボニル基を形成しており;R4aは、水素、アルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン化アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、CH2CN、アリールC4-アルキル、シクロアルキル、-CHO、アルキルカルボニル、ハロゲン化アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルケニル、-C=NHNH2、-C=NHNHCN、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノ、-NOもしくは複素環であり;R4bは、水素、アルキル、ハロゲン化アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、CH2CN、-CHO、アルキルカルボニル、ハロゲン化アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルケニル、-C=NHNH2、-C=NHNHCN、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノ、-NOもしくは複素環であり;またはR4a、R4bが一体となって置換されていても良いアルキレンであり、アルキレンの1個の-CH2-は、酸素原子または-NR16により置き換えられていても良く;X2は、-O-、-NR6-、-S-、>CR12aR12bまたは結合であり;X3は、-O-、-NR7-、-S-、>CR13aR13bまたは結合であり;R5は、置換されていても良いアリール、置換されていても良いシクロアルキルまたは置換されていても良い複素環であり;R6は、水素またはアルキルであり;R7は、水素またはアルキルであり;R8は、水素またはアルキルであり;R9は、水素、アルキル、シクロアルキル、アミノアルキル、置換されていても良いアリールアルキルもしくは複素環であり;またはR9、R1が一体となってアルキレンであり;またはR9は、A2中の炭素原子に結合しているアルキレンであり、およびA2は、アルキレンであり、もしくは、X1中の炭素原子に結合しているアルキレンであり、およびX1はアルキレンであり;R10は、水素、アルキルもしくはアルキルスルホニルであり;R11は、水素もしくはアルキルであり、またはR9、R11が一体となってアルキレンであり、R12aは、水素、置換されていても良いアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、複素環アルキル、置換されていても良いアリールもしくはヒドロキシであり;R12bは、水素もしくはアルキルであり、またはR12a、R12bが一体となってカルボニルもしくは置換されていても良いアルキレンであり、アルキレンの1個の-CH2-は、酸素原子または-NR14-により置き換えられていても良く;R13aは、水素、置換されていても良いアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、複素環アルキル、置換されていても良いアリールもしくはヒドロキシであり;R13bは、水素もしくはアルキルであり、またはR13a、R13bが一体となってカルボニルもしくは置換されていても良いアルキレンであり、アルキレンの1個の-CH2-は、酸素原子または-NR15-により置き換えられていても良く;R14は、水素またはアルキルであり、R15は、水素またはアルキルであり、およびR16は、水素またはアルキルである。そこで本発明は、下記式Iaを有するアミノインダン誘導体に関するものである。式中、A、R1、W、A1、Q、Y、A2、X1、R2、R3、R4a、R4b、X2、X3、R5は本明細書で定義の通りである。従って、本明細書において、アミノインダン誘導体という用語は、特にアミノインダン類および縮合シクロペンタン類であって、そのベンゼン環が5員もしくは6員の複素環によって置き換わっているものを指すのに用いられる。前記式Iの化合物、すなわち式Iのアミノインダン誘導体およびこの生理的に耐容される塩は、グリシントランスポーター阻害剤であり、従って医薬として有用である。従って、本発明はさらに、治療において使用される式Iの化合物に関する。本発明はさらに、担体および式Iの化合物を含む医薬組成物に関する。特に、前記化合物、すなわちアミノインダン誘導体およびこの生理的に耐容される塩は、グリシントランスポーターGlyT1の阻害剤である。従って、本発明はさらに、グリシントランスポーターの阻害において使用される式Iの化合物に関する。本発明はまた、グリシントランスポーターGlyT1を阻害するための医薬品の製造における式Iの化合物の使用、および対応するグリシントランスポーターGlyT1を阻害する方法に関する。グリシン輸送阻害剤、特にグリシントランスポーターGlyT1の阻害剤は、種々の神経障害および精神障害の治療において有用であることが知られている。従って、本発明はさらに、神経障害または精神障害の治療において使用される式Iの化合物に関する。本発明はさらに、疼痛の治療において使用される式Iの化合物に関する。本発明はまた、神経障害または精神障害を治療するための医薬品の製造における式Iの化合物の使用、および対応する前記障害を治療する方法に関する。本発明はまた、疼痛を治療するための医薬品の製造における式Iの化合物の使用、および対応する疼痛を治療する方法に関する。本発明はさらに、下記式IIのアミノインダン誘導体に関するものでもある。式中、Lはアミノ-保護基であり、YはNR9であり、A2、X1、R2、R3、R4a、R4b、X2、X3、R5およびR9は上記のように定義される。式IIのアミノインダン誘導体は、GlyT1阻害剤、特には式Iのものを製造する上での中間体として有用である。所定の構成の式IまたはIIのアミノインダン誘導体が異なる空間配置で存在し得る場合、例えばこれらの誘導体が1以上の不斉中心、多置換の環もしくは二重結合を有する場合、または異なる互変異性体として存在し得る場合、エナンチオマー混合物、特にラセミ体、ジアステレオマー混合物および互変異性体混合物を使用することも可能であるが、好ましくは式IまたはIIの化合物および/またはこれらの塩のそれぞれの本質的に純粋なエナンチオマー、ジアステレオマーおよび互変異性体を使用することも可能である。1実施形態によれば、本発明のアミノインダン誘導体のエナンチオマーは、下記の式を有する。式中、A、R、R2、R3、R4a、R4b、X2、X3、R5は本明細書で定義の通りである。別の実施形態によれば、本発明のアミノインダン誘導体のエナンチオマーは、下記の式を有する。式中、A、R、R2、R3、R4a、R4b、X2、X3、R5は本明細書で定義の通りである。1実施形態によれば、本発明のアミノインダン誘導体のエナンチオマーは、下記の式を有する。式中、A、R、R2、R3、R4a、R4b、X2、X3、R5は本明細書で定義の通りである。別の実施形態によれば、本発明のアミノインダン誘導体のエナンチオマーは、下記の式を有する。式中、A、R、R2、R3、R4a、R4b、X2、X3、R5は本明細書で定義の通りである。式IまたはIIのアミノインダン誘導体の生理的に耐容される塩は、特に生理的に耐容される酸との酸付加塩である。好適な生理的に耐容される有機および無機酸の例は、塩酸、臭化水素酸、リン酸、硫酸、C1-C4-アルキルスルホン酸、例えば、メタンスルホン酸、脂環式スルホン酸、例えば、S--10-カンファースルホン酸、芳香族スルホン酸、例えば、ベンゼンスルホン酸およびトルエンスルホン酸、2から10個の炭素原子を有するジおよびトリカルボン酸ならびにヒドロキシカルボン酸、例えば、シュウ酸、マロン酸、マレイン酸、フマル酸、乳酸、酒石酸、クエン酸、グリコール酸、アジピン酸ならびに安息香酸である。他の利用可能な酸は、例えば、FortschrittederArzneimittelforschung[Advancesindrugresearch],Volume10,pages224ff.,BirkhauserVerlag,BaselandStuttgart,1966に記載されている。アミノインダン誘導体の生理的に耐容される塩には、生理的に耐容されるアニオンの1個または複数の窒素原子が例えばアルキル残基例:メチルまたはエチルで四級化されているアミノインダン誘導体との塩も含まれる。本発明はさらに、原子の少なくとも1個がこの安定な非放射性同位体により置き換えられ例えば、水素が重水素により、12Cが13Cにより、14Nが15Nにより、16Oが18Oにより置き換えられ、好ましくは、水素原子の少なくとも1個が重水素原子により置き換えられた上記定義の式IまたはIIの化合物に関する。むろん、このような化合物は、この天然に生じ、従って化合物IまたはII中にいずれにしても存在するそれぞれの同位体よりも多くのそれぞれの同位体を含有する。安定な同位体例えば、重水素、13C、15N、18Oは、それぞれの原子の通常豊富に存在する同位体よりも1個以上多い追加の中性子を含有する非放射性同位体である。重水素化化合物は、作用機序の評価により化合物のインビボ代謝運命および重水素化されていない親化合物の代謝経路を調査するための医薬研究において使用されているBlakeetal.J.Pharm.Sci.64,3,367-3911975。このような代謝研究は、安全で有効な治療薬の設計において重要である。それというのも、患者に投与されるインビボ活性化合物または親化合物から産生される代謝産物は、毒性または発癌性を示すことが証明されているからであるFosteretal.,AdvancesinDrugResearchVol.14,pp.2-36,AcademicPress,London,1985;Katoetal.,J.LabelledComp.Radiopharmaceut.,3610:927-9321995;Kushneretal.,Can.J.Physiol.Pharmacol.,77,79-881999。重原子の取り込み、特に水素を重水素に置換することにより、薬物の薬物動態を変え得る同位体効果が生じ得る。この効果は、通常、標識が分子の代謝的に不活性な位置に配置されている場合、重要でない。薬物の安定な同位体標識は、この物理化学的特性、例えば、pKaおよび脂質溶解度を変え得る。これらの変化は、体内の通路に沿って異なる段階において薬物の運命に影響を与え得る。吸収、分布、代謝または排泄が変化し得る。吸収および分布は、主として物質の分子サイズおよび親油性に依存する過程である。これらの効果および変化は、同位体置換がリガンド-受容体相互作用に関与する領域に影響を及ぼす場合、薬物分子の薬力学的応答に影響を及ぼし得る。重水素原子への化学結合の破壊がこの過程における律速段階である場合、薬物代謝により大きい同位体効果が生じ得る。安定な同位体標識分子の物理学的特性の一部は、未標識の分子の特性と異なる一方、化学および生物学的特性は同一であり、一つの重要な例外があり:重同位体の質量増加のため、重同位体および別の原子を含む任意の結合は、軽同位体とこの原子との同一結合よりも強い。この結合の破壊が律速段階である任意の反応において、反応は、速度論的同位体効果に起因して重同位体を有する分子についてより緩慢に進行する。C-D結合の破壊を伴う反応は、C-H結合の破壊を伴う同様の反応よりも最大700パーセント緩慢であり得る。C-D結合が代謝をもたらす段階のいずれにも関与しない場合、薬物挙動を変えるいかなる効果も存在し得ない。重水素が薬物代謝に関与する部位において配置されている場合、同位体効果は、C-D結合の破壊が律速段階である場合にのみ観察される。通常、混合機能オキシダーゼにより触媒される酸化による脂肪族C-H結合の開裂がいつ生じても、重水素による水素の置き換えが観察可能な同位体効果をもたらすことを示唆する証拠が存在する。代謝部位における重水素の取り込みがこの速度を、重水素により置換されていない炭素原子における攻撃により産生される別の代謝物が主要な経路である代謝スイッチングと呼ばれる過程になる時点に遅延させることを理解することも重要である。重水素トレーサー、例えば、数千ミリグラムの重水素水の重水素標識薬物および用量は、一部の場合においては繰り返して、全ての年齢の健常なヒト、例えば、新生児および妊婦においても使用され、事故は報告されていない例えば、PonsGandReyE,Pediatrics1999104:633;CowardWAetal.,Lancet19797:13;SchwarczHP,Control.Clin.Trials198454Suppl:573;RodewaldLEetal.,J.Pediatr.1989114:885;ButteNFetal.Br.J.Nutr.199165:3;MacLennanAHetal.Am.J.ObstetGynecol.1981139:948。従って、例えば、本発明の化合物の代謝の間に放出される任意の重水素は、健康上のリスクを引き起こさないことは明白である。哺乳動物における水素の重量パーセント約9および重水素の天然存在度約0.015は、70kgのヒトが通常、約1グラムの重水素を含有することを示す。さらに、通常の水素の最大約15を重水素により置き換えることは、哺乳動物、例えば、齧歯類およびイヌ科において行われ、数日から数週間の期間、維持されており、非常に軽微な有害作用が観察されているCzajkaDMandFinkelAJ,Ann.N.Y.Acad.Sci.196084:770;ThomsonJF,Ann.NewYorkAcad.Sci196084:736;CzakjaDMetal.,Am.J.Physiol.1961201:357。通常、20超のより高い重水素濃度が、動物において毒性を示し得る。しかしながら、15から23ほどの高いヒト体液中水素の重水素による急性置き換えは、毒性を惹起しないことが見出されたBlagojevicNetal.inDosimetryTreatmentPlanningforNeutronCaptureTherapy,ZamenhofR,SolaresGandHarlingOEds.1994.AdvancedMedicalPublishing、MadisonWis.pp.125-134;DiabetesMetab.23:2511997。化合物中に存在する重水素の量をこの天然存在度を超えて増加させることは、濃縮または重水素濃縮と呼ばれる。濃縮の量の例は、約0.5、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、12、16、21、25、29、33、37、42、46、50、54、58、63、67、71、75、79、84、88、92、96から約100molまで含む。特定の有機化合物上に存在する水素は、重水素による交換のための異なる容量を有する。ある水素原子は、生理学的条件下で容易に交換可能であり、重水素原子により置き換えられる場合、これらの原子は患者への投与後にプロトンを容易に交換することが予期される。ある水素原子は、重水素酸、例えば、D2SO4/D2Oの作用により重水素原子と交換され得る。または、重水素原子は、本発明の化合物の合成の間に種々の組合せで取り込まれ得る。ある水素原子は、重水素原子と容易に交換可能ではない。しかしながら、残留位置における重水素原子は、本発明の化合物の構築の間に重水素化出発材料または中間体の使用により取り込まれ得る。本発明の重水素化および重水素濃縮化合物は、文献に記載の公知の方法を使用することにより調製することができる。このような方法は、本明細書に明示の化合物を合成するために対応する重水素化および任意に他の同位体含有試薬ならびに/もしくは中間体を利用し、または同位体原子を化学構造に導入するための当分野において公知の標準的合成プロトコルを用いて実施することができる。関連手順および中間体は、例えば、Lizondo,Jetal.,DrugsFut,2111、11161996;Brickner,SJetal.,JMedChem,393、6731996;Mallesham,Betal.,OrgLett,57、9632003;PCT国際公開WO1997010223、WO2005099353、WO1995007271、WO2006008754;米国特許番号7538189;同7534814;同7531685;同7528131;同7521421;同7514068;同7511013;および米国特許出願公開番号20090137457;同20090131485;同20090131363;同20090118238;同20090111840;同20090105338;同20090105307;同20090105147;同20090093422;同20090088416;同20090082471に開示されており、これらの方法は参照により本明細書に組み込まれる。可変要素の上記定義において挙げた有機部分は、ハロゲンという用語のように、個々のグループのメンバーの個別の列挙についての総称である。Cn-Cmという接頭語は、各場合において、この基における可能な炭素原子数を示す。別段の断りがない限り、置換されているという用語は、ある基が、特にハロゲン、C1-C4-アルキル、ヒドロキシ-C1-C4-アルキル、C3-C12-複素環-アルキル、C1-C4-アルコキシ-C1-C4-アルキル、アミノ-C1-C4-アルキル、C1-C4-アルケニル、OH、SH、CN、CF3、O-CF3、COOH、O-CH2-COOH、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルチオ、C3-C7-シクロアルキル、COO-C1-C6-アルキル、CONH2、CONH-C1-C6-アルキル、SO2NH-C1-C6-アルキル、CON-C1-C6-アルキル2、SO2N-C1-C6-アルキル2、NH2、NH-C1-C6-アルキル、N-C1-C6-アルキル2、NH-C1-C4-アルキル-C6-C12-アリール、NH-CO-C1-C6-アルキル、NH-SO2-C1-C6-アルキル、SO2-C1-C6-アルキル、C6-C12-アリール、O-C6-C12-アリール、O-CH2-C6-C12-アリール、CONH-C6-C12-アリール、SO2NH-C6-C12-アリール、CONH-C3-C12-複素環、SO2NH-C3-C12-複素環、SO2-C6-C12-アリール、NH-SO2-C6-C12-アリール、NH-CO-C6-C12-アリール、NH-SO2-C3-C12-複素環、NH-CO-C3-C12-複素環およびC3-C12-複素環からなる群から選択される1、2または3個、特に1個の置換基により置換されていることを意味し、オキソ=Oがさらなる置換基であり、アリールおよび複素環はさらに、置換されていなくてよく、またはハロゲン、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシおよびC1-C4-ハロアルコキシからなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基により置換されていても良い。ハロゲンという用語は、各場合において、フッ素、臭素、塩素またはヨウ素、特にフッ素または塩素を示す。C1-C4-アルキルは、1から4個の炭素原子を有する直鎖または分枝のアルキル基である。アルキル基の例は、メチル、C2-C4-アルキル、例えば、エチル、n-プロピル、イソ-プロピル、n-ブチル、2-ブチル、イソ-ブチルまたはtert-ブチルである。C1-C2-アルキルはメチルまたはエチルであり、C1-C3-アルキルはさらにn-プロピルまたはイソプロピルである。C1-C6-アルキルは、1から6個の炭素原子を有する直鎖または分枝のアルキル基である。例は、メチル、本明細書に挙げられているC2-C4-アルキル、さらにペンチル、1-メチルブチル、2-メチルブチル、3-メチルブチル、2,2-ジメチルプロピル、1-エチルプロピル、ヘキシル、1,1-ジメチルプロピル、1,2-ジメチルプロピル、1-メチルペンチル、2-メチルペンチル、3-メチルペンチル、4-メチルペンチル、1,1-ジメチルブチル、1,2-ジメチルブチル、1,3-ジメチルブチル、2,2-ジメチルブチル、2,3-ジメチルブチル、3,3-ジメチルブチル、1-エチルブチル、2-エチルブチル、1,1,2-トリメチルプロピル、1,2,2-トリメチルプロピル、1-エチル-1-メチルプロピルおよび1-エチル-2-メチルプロピルを含む。ハロゲン化C1-C4-アルキルは、水素原子の少なくとも1個、例えば、1、2、3、4個または全てが、1、2、3、4個または対応する数の同一または異なるハロゲン原子により置き換えられている、1から4個の炭素原子、好ましくは1から3個の炭素原子、より好ましくは1または2個の炭素原子を有する直鎖または分枝のアルキル基、例えば、ハロゲノメチル、ジハロゲノメチル、トリハロゲノメチル、R-1-ハロゲノエチル、S-1-ハロゲノエチル、2-ハロゲノエチル、1,1-ジハロゲノエチル、2,2-ジハロゲノエチル、2,2,2-トリハロゲノエチル、R-1-ハロゲノプロピル、S-1-ハロゲノプロピル、2-ハロゲノプロピル、3-ハロゲノプロピル、1,1-ジハロゲノプロピル、2,2-ジハロゲノプロピル、3,3-ジハロゲノプロピル、3,3,3-トリハロゲノプロピル、R-2-ハロゲノ-1-メチルエチル、S-2-ハロゲノ-1-メチルエチル、R-2,2-ジハロゲノ-1-メチルエチル、S-2,2-ジハロゲノ-1-メチルエチル、R-1,2-ジハロゲノ-1-メチルエチル、S-1,2-ジハロゲノ-1-メチルエチル、R-2,2,2-トリハロゲノ-1-メチルエチル、S-2,2,2-トリハロゲノ-1-メチルエチル、2-ハロゲノ-1-ハロゲノメチルエチル、1-ジハロゲノメチル-2,2-ジハロゲノエチル、R-1-ハロゲノブチル、S-1-ハロゲノブチル、2-ハロゲノブチル、3-ハロゲノブチル、4-ハロゲノブチル、1,1-ジハロゲノブチル、2,2-ジハロゲノブチル、3,3-ジハロゲノブチル、4,4-ジハロゲノブチル、4,4,4-トリハロゲノブチルなどにおけるものである。特定の例は、定義されるフッ素化C1-C4アルキル基、例えば、トリフルオロメチルを含む。C6-C12-アリール-C1-C4-アルキルは、1個の水素原子がC6-C12-アリールにより置き換えられている1から4個の炭素原子、好ましくは1から3個の炭素原子、より好ましくは1または2個の炭素原子、特に1または2個の炭素原子を有する直鎖または分枝のアルキル基、例えば、ベンジルにおけるものである。ヒドロキシ-C1-C4-アルキルは、1または2個の水素原子が1または2個のヒドロキシル基により置き換えられている1から4個の炭素原子、好ましくは1から3個の炭素原子、より好ましくは1または2個の炭素原子を有する直鎖または分枝のアルキル基、例えば、ヒドロキシメチル、R-1-ヒドロキシエチル、S-1-ヒドロキシエチル、2-ヒドロキシエチル、R-1-ヒドロキシプロピル、S-1-ヒドロキシプロピル、2-ヒドロキシプロピル、3-ヒドロキシプロピル、R-2-ヒドロキシ-1-メチルエチル、S-2-ヒドロキシ-1-メチルエチル、2-ヒドロキシ-1-ヒドロキシメチルエチル、R-1-ヒドロキシブチル、S-1-ヒドロキシブチル、2-ヒドロキシブチル、3-ヒドロキシブチル、4-ヒドロキシブチルにおけるものである。C1-C6-アルコキシ-C1-C4-アルキルは、1または2個の水素原子が1から6個、好ましくは1から4個、特に1または2個の炭素原子を有する1または2個のアルコキシ基により置き換えられている1から4個の炭素原子、好ましくは1から3個の炭素原子、より好ましくは1または2個の炭素原子を有する直鎖または分枝のアルキル基、例えば、メトキシメチル、R-1-メトキシエチル、S-1-メトキシエチル、2-メトキシエチル、R-1-メトキシプロピル、S-1-メトキシプロピル、2-メトキシプロピル、3-メトキシプロピル、R-2-メトキシ-1-メチルエチル、S-2-メトキシ-1-メチルエチル、2-メトキシ-1-メトキシメチルエチル、R-1-メトキシブチル、S-1-メトキシブチル、2-メトキシブチル、3-メトキシブチル、4-メトキシブチル、エトキシメチル、R-1-エトキシエチル、S-1-エトキシエチル、2-エトキシエチル、R-1-エトキシプロピル、S-1-エトキシプロピル、2-エトキシプロピル、3-エトキシプロピル、R-2-エトキシ-1-メチルエチル、S-2-エトキシ-1-メチルエチル、2-エトキシ-1-エトキシメチルエチル、R-1-エトキシブチル、S-1-エトキシブチル、2-エトキシブチル、3-エトキシブチル、4-エトキシブチルにおけるものである。アミノ-C1-C4-アルキルは、1個の水素原子がアミノ基により置き換えられている1から4個の炭素原子、好ましくは1から3個の炭素原子、より好ましくは1または2個の炭素原子、特に1または2個の炭素原子を有する直鎖または分枝のアルキル基、例えば、アミノメチル、2-アミノエチルにおけるものである。C1-C6-アルキルアミノ-C1-C4-アルキルは、1個の水素原子がC1-C6-アルキルアミノ基により、特にC1-C4-アルキルアミノ基により置き換えられている1から4個の炭素原子、好ましくは1から3個の炭素原子、より好ましくは1または2個の炭素原子、特に1または2個の炭素原子を有する直鎖または分枝のアルキル基、例えば、メチルアミノメチル、エチルアミノメチル、n-プロピルアミノメチル、イソ-プロピルアミノメチル、n-ブチルアミノメチル、2-ブチルアミノメチル、イソ-ブチルアミノメチルまたはtert-ブチルアミノメチルにおけるものである。ジ-C1-C6-アルキルアミノ-C1-C4-アルキルは、1個の水素原子がジ-C1-C6-アルキルアミノ基により、特にジ-C1-C4-アルキルアミノ基により置き換えられている1から4個の炭素原子、好ましくは1から3個の炭素原子、より好ましくは1または2個の炭素原子、特に1または2個の炭素原子を有する直鎖または分枝のアルキル基、例えば、ジメチルアミノメチルにおけるものである。C1-C6-アルキルカルボニルアミノ-C1-C4-アルキルは、1個の水素原子がC1-C6-アルキルカルボニルアミノ基により、特にC1-C4-アルキルカルボニルアミノ基により置き換えられている1から4個の炭素原子、好ましくは1から3個の炭素原子、より好ましくは1または2個の炭素原子、特に1または2個の炭素原子を有する直鎖または分枝のアルキル基、例えば、メチルカルボニルアミノメチル、エチルカルボニルアミノメチル、n-プロピルカルボニルアミノメチル、イソ-プロピルカルボニルアミノメチル、n-ブチルカルボニルアミノメチル、2-ブチルカルボニルアミノメチル、イソ-ブチルカルボニルアミノメチルまたはtert-ブチルカルボニルアミノメチルにおけるものである。C1-C6-アルキルアミノカルボニルアミノ-C1-C4-アルキルは、1個の水素原子がC1-C6-アルキルアミノカルボニルアミノ基により、特にC1-C4-アルキルアミノカルボニルアミノ基により置き換えられている1から4個の炭素原子、好ましくは1から3個の炭素原子、より好ましくは1または2個の炭素原子、特に1または2個の炭素原子を有する直鎖または分枝のアルキル基、例えば、メチルアミノカルボニルアミノメチル、エチルアミノカルボニルアミノメチル、n-プロピルアミノカルボニルアミノメチル、イソ-プロピルアミノカルボニルアミノメチル、n-ブチルアミノカルボニルアミノメチル、2-ブチルアミノカルボニルアミノメチル、イソ-ブチルアミノカルボニルアミノメチルまたはtert-ブチルアミノカルボニルアミノメチルにおけるものである。ジ-C1-C6-アルキルアミノカルボニルアミノ-C1-C4-アルキルは、1個の水素原子がジ-C1-C6-アルキルアミノカルボニルアミノ基により、特にジ-C1-C4-アルキルアミノカルボニルアミノ基により置き換えられている1から4個の炭素原子、好ましくは1から3個の炭素原子、より好ましくは1または2個の炭素原子、特に1または2個の炭素原子を有する直鎖または分枝のアルキル基、例えば、ジメチルアミノカルボニルアミノメチル、ジメチルアミノカルボニルアミノエチル、ジメチルアミノカルボニルアミノn-プロピルにおけるものである。C1-C6-アルキルスルホニルアミノ-C1-C4-アルキルは、1個の水素原子がC1-C6-アルキルスルホニルアミノ基により、特にC1-C4-アルキルスルホニルアミノ基により置き換えられている1から4個の炭素原子、好ましくは1から3個の炭素原子、より好ましくは1または2個の炭素原子、特に1または2個の炭素原子を有する直鎖または分枝のアルキル基、例えば、メチルスルホニルアミノメチル、エチルスルホニルアミノメチル、n-プロピルスルホニルアミノメチル、イソ-プロピルスルホニルアミノメチル、n-ブチルスルホニルアミノメチル、2-ブチルスルホニルアミノメチル、イソ-ブチルスルホニルアミノメチルまたはtert-ブチルスルホニルアミノメチルにおけるものである。C6-C12-アリール-C1-C6-アルキルアミノ-C1-C4アルキルは、1個の水素原子がC6-C12-アリール-C1-C6-アルキルアミノ基により、特にC6-C12-アリール-C1-C2-アルキルアミノ基により置き換えられている1から4個の炭素原子、好ましくは1から3個の炭素原子、より好ましくは1または2個の炭素原子、特に1または2個の炭素原子を有する直鎖または分枝のアルキル基、例えば、ベンジルアミノメチルにおけるものである。C3-C12-複素環-C1-C4-アルキルは、1個の水素原子がC3-C12-複素環により置き換えられている1から4個の炭素原子、好ましくは1から3個の炭素原子、より好ましくは1または2個の炭素原子、特に1または2個の炭素原子を有する直鎖または分枝のアルキル基、例えば、N-ピロリジニルメチル、N-ピペリジニルメチル、N-モルホリニルメチルにおけるものである。C3-C12-シクロアルキルは、3から12個の炭素原子を有する脂環式基である。特に、3から6個の炭素原子が環状構造、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルを形成している。環状構造は、置換されていなくてもよく、1、2、3または4個のC1-C4アルキル基、好ましくは1個以上のメチル基を担持していてもよい。カルボニルは、>C=Oである。C1-C6-アルキルカルボニルは、Rが本明細書に定義の1から6個、好ましくは1から4個、特に1または2個の炭素原子を有するアルキル基である式R-CO-の基である。例は、アセチル、プロピオニル、n-ブチリル、2-メチルプロピオニル、ピバロイルを含む。ハロゲン化C1-C6-アルキルカルボニルは、水素原子の少なくとも1個、例えば1、2、3、4個または全てが1、2、3、4個または対応する数の同一または異なるハロゲン原子により置き換えられている本明細書に定義のC1-C6-アルキルカルボニルである。例は、フルオロメチルカルボニル、ジフルオロメチルカルボニル、トリフルオロメチルカルボニルを含む。さらなる例は、1,1,1-トリフルオロエト-2-イルカルボニル、1,1,1-トリフルオロプロプ-3-イルカルボニルである。C6-C12-アリールカルボニルは、Rが本明細書に定義の6から12個の炭素原子を有するアリール基である式R-CO-の基である。例はベンゾイルを含む。C1-C6-アルコキシカルボニルは、Rが本明細書に定義の1から6個、好ましくは1から4個、特に1または2個の炭素原子を有するアルキル基である式R-O-CO-の基である。例はメトキシカルボニルおよびtert-ブチルオキシカルボニルを含む。ハロゲン化C1-C6-アルコキシカルボニルは、水素原子の少なくとも1個、例えば1、2、3、4個または全てが1、2、3、4個または対応する数の同一または異なるハロゲン原子により置き換えられている本明細書に定義のC1-C6-アルコキシカルボニルである。C6-C12-アリールオキシカルボニルは、Rが本明細書に定義の6から12個の炭素原子を有するアリール基である式R-O-CO-の基である。例は、フェノキシカルボニルを含む。シアノは、-C≡Nである。アミノカルボニルは、NH2CO-である。C1-C6-アルキルアミノカルボニルは、Rが本明細書に定義の1から6個、好ましくは1から4個、特に1または2個の炭素原子を有するアルキル基である式R-NH-CO-の基である。例はメチルアミノカルボニルを含む。ハロゲン化C1-C4-アルキルアミノカルボニルは、水素原子の少なくとも1個、例えば1、2、3、4個または全てが1、2、3、4個または対応する数の同一または異なる水素原子により置き換えられている本明細書に定義のC1-C4-アルキルアミノカルボニルである。C6-C12-アリールアミノカルボニルは、Rが本明細書に定義の6から12個の炭素原子を有するアリール基である式R-NH-CO-の基である。例はフェニルアミノカルボニルを含む。C2-C6-アルケニルは、2、3、4、5または6個の炭素原子を有する一価不飽和炭化水素基、例えば、ビニル、アリル2-プロペン-1-イル、1-プロペン-1-イル、2-プロペン-2-イル、メタリル2-メチルプロプ-2-エン-1-イルなどである。C3-C5-アルケニルは、特に、アリル、1-メチルプロプ-2-エン-1-イル、2-ブテン-1-イル、3-ブテン-1-イル、メタリル、2-ペンテン-1-イル、3-ペンテン-1-イル、4-ペンテン-1-イル、1-メチルブト-2-エン-1-イルまたは2-エチルプロプ-2-エン-1-イルである。C2-C6-アルキニルは、2、3、4、5または6個の炭素原子を有する一価不飽和炭化水素基、例えば、エチニル、2-プロピン-1-イル、1-プロピン-1-イル、2-プロピン-2-イルなどである。C3-C5-アルキニルは、特に、2-プロピン-1-イル、2-ブチン-1-イル、3-ブチン-1-イル、2-ペンチン-1-イル、3-ペンチン-1-イル、4-ペンチン-1-イルである。C1-C4-アルキレンは、1から4個の炭素原子を有する直鎖または分枝のアルキレン基である。例は、メチレンおよびエチレンを含む。さらなる例はプロピレンである。C2-C4-アルケニレンは、2から4個の炭素原子を有する直鎖または分枝のアルケニレン基である。C2-C4-アルキニレンは、2から4個の炭素原子を有する直鎖または分枝のアルキニレン基である。例は、プロピニレンを含む。C6-C12-アリールは、6から12員、特に6から10員の芳香族環式基である。例は、フェニルおよびナフチルを含む。C3-C12-アリーレンは、ジアリール基である。例は、フェン-1,4-イレンおよびフェン-1,3-イレンを含む。ヒドロキシは-OHである。C1-C6-アルコキシは、Rが1から6個、特に1から4個の炭素原子を有する直鎖または分枝のアルキル基である式R-O-の基である。例は、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、イソプロポキシ、n-ブトキシ、2-ブトキシ、イソ-ブトキシ2-メチルプロポキシ、tert-ブトキシペンチルオキシ、1-メチルブトキシ、2-メチルブトキシ、3-メチルブトキシ、2,2-ジメチルプロポキシ、1-エチルプロポキシ、ヘキシルオキシ、1,1-ジメチルプロポキシ、1,2-ジメチルプロポキシ、1-メチルペンチルオキシ、2-メチルペンチルオキシ、3-メチルペンチルオキシ、4-メチルペンチルオキシ、1,1-ジメチルブチルオキシ、1,2-ジメチルブチルオキシ、1,3-ジメチルブチルオキシ、2,2-ジメチルブチルオキシ、2,3-ジメチルブチルオキシ、3,3-ジメチルブチルオキシ、1-エチルブチルオキシ、2-エチルブチルオキシ、1,1,2-トリメチルプロポキシ、1,2,2-トリメチルプロポキシ、1-エチル-1-メチルプロポキシおよび1-エチル-2-メチルプロポキシを含む。ハロゲン化C1-C6-アルコキシは、水素原子の少なくとも1個、例えば1、2、3、4個または全てが1、2、3、4個または対応する数の同一または異なるハロゲン原子により置き換えられている1から6個、好ましくは1から4個、特に1または2個の炭素原子を有する直鎖または分枝のアルコキシ基、例えば、ハロゲノメトキシ、ジハロゲノメトキシ、トリハロゲノメトキシ、R-1-ハロゲノエトキシ、S-1-ハロゲノエトキシ、2-ハロゲノエトキシ、1,1-ジハロゲノエトキシ、2,2-ジハロゲノエトキシ、2,2,2-トリハロゲノエトキシ、R-1-ハロゲノプロポキシ、S-1-ハロゲノプロポキシ、2-ハロゲノプロポキシ、3-ハロゲノプロポキシ、1,1-ジハロゲノプロポキシ、2,2-ジハロゲノプロポキシ、3,3-ジハロゲノプロポキシ、3,3,3-トリハロゲノプロポキシ、R-2-ハロゲノ-1-メチルエトキシ、S-2-ハロゲノ-1-メチルエトキシ、R-2,2-ジハロゲノ-1-メチルエトキシ、S-2,2-ジハロゲノ-1-メチルエトキシ、R-1,2-ジハロゲノ-1-メチルエトキシ、S-1,2-ジハロゲノ-1-メチルエトキシ、R-2,2,2-トリハロゲノ-1-メチルエトキシ、S-2,2,2-トリハロゲノ-1-メチルエトキシ、2-ハロゲノ-1-ハロゲノメチルエトキシ、1-ジハロゲノメチル-2,2-ジハロゲノエトキシ、R-1-ハロゲノブトキシ、S-1-ハロゲノブトキシ、2-ハロゲノブトキシ、3-ハロゲノブトキシ、4-ハロゲノブトキシ、1,1-ジハロゲノブトキシ、2,2-ジハロゲノブトキシ、3,3-ジハロゲノブトキシ、4,4-ジハロゲノブトキシ、4,4,4-トリハロゲノブトキシなどにおけるものである。特定の例は、定義されるフッ素化C1-C4アルコキシ基、例えばトリフルオロメトキシを含む。C1-C6-ヒドロキシアルコキシは、1または2個の水素原子がヒドロキシにより置き換えられている本明細書に定義の1から6個、好ましくは1から4個の炭素原子を有するアルコキシ基である。例は、2-ヒドロキシエトキシ、3-ヒドロキシプロポキシ、2-ヒドロキシプロポキシ、1-メチル-2-ヒドロキシエトキシなどを含む。C1-C6-アルコキシ-C1-C4-アルコキシは、1または2個の水素原子が本明細書に定義の1から6個、好ましくは1から4個の炭素原子を有する1または2個のアルコキシ基により置き換えられている本明細書に定義の1から4個の炭素原子、好ましくは1または2個の炭素原子を有するアルコキシ基である。例は、メトキシメトキシ、2-メトキシエトキシ、1-メトキシエトキシ、3-メトキシプロポキシ、2-メトキシプロポキシ、1-メチル-1-メトキシエトキシ、エトキシメトキシ、2-エトキシエトキシ、1-エトキシエトキシ、3-エトキシプロポキシ、2-エトキシプロポキシ、1-メチル-1-エトキシエトキシなどを含む。アミノ-C1-C4-アルコキシは、1個の水素原子がアミノ基により置き換えられている本明細書に定義の1から4個、好ましくは1または2個の炭素原子を有するアルコキシ基である。例は、2-アミノエトキシを含む。C1-C6-アルキルアミノ-C1-C4-アルコキシは、1個の水素原子が本明細書に定義の1から6個、好ましくは1から4個の炭素原子を有するアルキルアミノ基により置き換えられている本明細書に定義の1から4個、好ましくは1または2個の炭素原子を有するアルコキシ基である。例は、メチルアミノメトキシ、エチルアミノメトキシ、n-プロピルアミノメトキシ、イソ-プロピルアミノメトキシ、n-ブチルアミノメトキシ、2-ブチルアミノメトキシ、イソ-ブチルアミノメトキシ、tert-ブチルアミノメトキシ、2-メチルアミノエトキシ、2-エチルアミノエトキシ、2-n-プロピルアミノエトキシ、2-イソ-プロピルアミノエトキシ、2-n-ブチルアミノエトキシ、2-2-ブチルアミノエトキシ、2-イソ-ブチルアミノエトキシ、2-tert-ブチルアミノエトキシを含む。ジ-C1-C6-アルキルアミノ-C1-C4-アルコキシは、1個の水素原子が本明細書に定義の1から6個、好ましくは1から4個の炭素原子を有するジ-アルキルアミノ基により置き換えられている本明細書に定義の1から4個、好ましくは1または2個の炭素原子を有するアルコキシ基である。例は、ジメチルアミノメトキシ、ジエチルアミノメトキシ、N-メチル-N-エチルアミノエトキシ、2-ジメチルアミノエトキシ、2-ジエチルアミノエトキシ、2-N-メチル-N-エチルアミノエトキシを含む。C1-C6-アルキルカルボニルアミノ-C1-C4-アルコキシは、1個の水素原子がアルキル基が1から6個、好ましくは1から4個の炭素原子を有する本明細書に定義のアルキルカルボニルアミノ基により置き換えられている本明細書に定義の1から4個、好ましくは1または2個の炭素原子を有するアルコキシ基である。例は、メチルカルボニルアミノメトキシ、エチルカルボニルアミノメトキシ、n-プロピルカルボニルアミノメトキシ、イソ-プロピルカルボニルアミノメトキシ、n-ブチルカルボニルアミノメトキシ、2-ブチルカルボニルアミノメトキシ、イソ-ブチルカルボニルアミノメトキシ、tert-ブチルカルボニルアミノメトキシ、2-メチルカルボニルアミノエトキシ、2-エチルカルボニルアミノエトキシ、2-n-プロピルカルボニルアミノエトキシ、2-イソ-プロピルカルボニルアミノエトキシ、2-n-ブチルカルボニルアミノエトキシ、2-2-ブチルカルボニルアミノエトキシ、2-イソ-ブチルカルボニルアミノエトキシ、2-tert-ブチルカルボニルアミノエトキシを含む。C6-C12-アリールカルボニルアミノ-C1-C4-アルコキシは、1個の水素原子が本明細書に定義のC6-C12-アリールカルボニルアミノ基により置き換えられている本明細書に定義の1から4個、好ましくは1または2個の炭素原子を有するアルコキシ基である。例は、2-ベンゾイルアミノエトキシを含む。C1-C6-アルコキシカルボニルアミノ-C1-C4-アルコキシは、1個の水素原子がアルコキシ基が1から6個、好ましくは1から4個の炭素原子を有する本明細書に定義のアルコキシカルボニルアミノ基により置き換えられている本明細書に定義の1から4個、好ましくは1または2個の炭素原子を有するアルコキシ基である。例は、メトキシカルボニルアミノメトキシ、エトキシカルボニルアミノメトキシ、n-プロポキシカルボニルアミノメトキシ、イソ-プロポキシカルボニルアミノメトキシ、n-ブトキシカルボニルアミノメトキシ、2-ブトキシカルボニルアミノメトキシ、イソ-ブトキシカルボニルアミノメトキシ、tert-ブトキシカルボニルアミノメトキシ、2-メトキシカルボニルアミノエトキシ、2-エトキシカルボニルアミノエトキシ、2-n-プロポキシカルボニルアミノエトキシ、2-イソ-プロポキシカルボニルアミノエトキシ、2-n-ブトキシカルボニルアミノエトキシ、2-2-ブトキシカルボニルアミノエトキシ、2-イソ-ブトキシカルボニルアミノエトキシ、2-tert-ブトキシカルボニルアミノエトキシを含む。C2-C6-アルケニルオキシは、Rが2から6個、特に2から4個の炭素原子を有する直鎖または分枝のアルケニル基である式R-O-の基である。例は、ビニルオキシ、アリルオキシ2-プロペン-1-イルオキシ、1-プロペン-1-イルオキシ、2-プロペン-2-イルオキシ、メタリルオキシ2-メチルプロプ-2-エン-1-イルオキシなどを含む。C3-C5-アルケニルオキシは、特に、アリルオキシ、1-メチルプロプ-2-エン-1-イルオキシ、2-ブテン-1-イルオキシ、3-ブテン-1-イルオキシ、メタリルオキシ、2-ペンテン-1-イルオキシ、3-ペンテン-1-イルオキシ、4-ペンテン-1-イルオキシ、1-メチルブト-2-エン-1-イルオキシまたは2-エチルプロプ-2-エン-1-イルオキシである。C6-C12-アリール-C1-C4-アルコキシは、1個の水素原子が本明細書に定義のC6-C12-アリール基により置き換えられている本明細書に定義の1から4個、好ましくは1または2個の炭素原子を有するアルコキシ基である。例は、ベンジルオキシを含む。C1-C6-アルキルスルホニルアミノ-C1-C4-アルコキシは、1個の水素原子が本明細書に定義の1から6個、好ましくは1から4個の炭素原子を有するアルキルスルホニルアミノ基により置き換えられている本明細書に定義の1から4個、好ましくは1または2個の炭素原子を有するアルコキシ基である。例は、2-メチルスルホニルアミノエトキシ、2-エチルスルホニルアミノエトキシ、2-[2-メチルプロピルスルホニルアミノ]エトキシを含む。ハロゲン化C1-C6-アルキルスルホニルアミノ-C1-C4-アルコキシは、1個の水素原子がアルキル基がハロゲン化されている本明細書に定義の1から6個、好ましくは1から4個の炭素原子を有するアルキルスルホニルアミノ基により置き換えられている本明細書に定義の1から4個、好ましくは1または2個の炭素原子を有するアルコキシ基である。例は、2-トリフルオロメチルスルホニルアミノエトキシを含む。C6-C12-アリールスルホニルアミノ-C1-C4-アルコキシは、1個の水素原子が本明細書に定義のC6-C12-アリールスルホニルアミノ基により置き換えられている本明細書に定義の1から4個、好ましくは1または2個の炭素原子を有するアルコキシ基である。例は、2-フェニルスルホニルアミノエトキシ、2-ナフチルスルホニルアミノエトキシを含む。C6-C12-アリール-C1-C6-アルキルスルホニルアミノ-C1-C4-アルコキシは、1個の水素原子がC6-C12-アリール-C1-C6-アルキルスルホニルアミノ基により、好ましくはC6-C12-アリール-C1-C2-アルキルスルホニルアミノ基により置き換えられている本明細書に定義の1から4個、好ましくは1または2個の炭素原子を有するアルコキシ基である。例は、2-ベンジルスルホニルアミノエトキシを含む。C3-C12-複素環スルホニルアミノ-C1-C4-アルコキシは、1個の水素原子が本明細書に定義のC3-C12-複素環スルホニルアミノ基により置き換えられている本明細書に定義の1から4個、好ましくは1または2個の炭素原子を有するアルコキシ基である。例は、2-ピリジン-3-イル-スルホニルアミノエトキシを含む。C3-C12-複素環-C1-C4-アルコキシは、1個の水素原子が本明細書に定義のC3-C12-複素環基により置き換えられている本明細書に定義の1から4個、好ましくは1または2個の炭素原子を有するアルコキシ基である。例は、2-N-ピロリジニルエトキシ、2-N-モルホリニルエトキシおよび2-N-イミダゾリルエトキシを含む。C1-C2-アルキレンジオキソは、Rが本明細書に定義の1または2個の炭素原子を有する直鎖または分枝のアルキレン基である式-O-R-O-の基である。例は、メチレンジオキソを含む。C6-C12-アリールオキシは、Rが本明細書に定義の6から12個、特に6個の炭素原子を有するアリール基である式R-O-の基である。例は、フェノキシを含む。C3-C12-複素環オキシは、Rが本明細書に定義の3から12個、特に3から7個の炭素原子を有するC3-C12-複素環基である式R-O-の基である。例は、ピリジン-2-イルオキシを含む。C1-C6-アルキルチオは、Rが本明細書に定義の1から6個、好ましくは1から4個の炭素原子を有するアルキル基である式R-S-の基である。例は、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、ブチルチオ、ペンチルチオ、1-メチルブチルチオ、2-メチルブチルチオ、3-メチルブチルチオ、2,2-ジメチルプロピルチオ、1-エチルプロピルチオ、ヘキシルチオ、1,1-ジメチルプロピルチオ、1,2-ジメチルプロピルチオ、1-メチルペンチルチオ、2-メチルペンチルチオ、3-メチルペンチルチオ、4-メチルペンチルチオ、1,1-ジメチルブチルチオ、1,2-ジメチルブチルチオ、1,3-ジメチルブチルチオ、2,2-ジメチルブチルチオ、2,3-ジメチルブチルチオ、3,3-ジメチルブチルチオ、1-エチルブチルチオ、2-エチルブチルチオ、1,1,2-トリメチルプロピルチオ、1,2,2-トリメチルプロピルチオ、1-エチル-1-メチルプロピルおよび1-エチル-2-メチルプロピルを含む。ハロゲン化C1-C6-アルキルチオは、Rが本明細書に定義の1から6個、好ましくは1から4個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル基である式R-S-の基である。例は、ハロゲノメチルチオ、ジハロゲノメチルチオ、トリハロゲノメチルチオ、R-1-ハロゲノエチルチオ、S-1-ハロゲノエチルチオ、2-ハロゲノエチルチオ、1,1-ジハロゲノエチルチオ、2,2-ジハロゲノエチルチオ、2,2,2-トリハロゲノエチルチオ、R-1-ハロゲノプロピルチオ、S-1-ハロゲノプロピルチオ、2-ハロゲノプロピルチオ、3-ハロゲノプロピルチオ、1,1-ジハロゲノプロピルチオ、2,2-ジハロゲノプロピルチオ、3,3-ジハロゲノプロピルチオ、3,3,3-トリハロゲノプロピルチオ、R-2-ハロゲノ-1-メチルエチルチオ、S-2-ハロゲノ-1-メチルエチルチオ、R-2,2-ジハロゲノ-1-メチルエチルチオ、S-2,2-ジハロゲノ-1-メチルエチルチオ、R-1,2-ジハロゲノ-1-メチルエチルチオ、S-1,2-ジハロゲノ-1-メチルエチルチオ、R-2,2,2-トリハロゲノ-1-メチルエチルチオ、S-2,2,2-トリハロゲノ-1-メチルエチルチオ、2-ハロゲノ-1-ハロゲノメチルエチルチオ、1-ジハロゲノメチル-2,2-ジハロゲノエチルチオ、R-1-ハロゲノブチルチオ、S-1-ハロゲノブチルチオ、2-ハロゲノブチルチオ、3-ハロゲノブチルチオ、4-ハロゲノブチルチオ、1,1-ジハロゲノブチルチオ、2,2-ジハロゲノブチルチオ、3,3-ジハロゲノブチルチオ、4,4-ジハロゲノブチルチオ、4,4,4-トリハロゲノブチルチオなどを含む。特定の例は、定義されるフッ素化C1-C4アルキルチオ基、例えばトリフルオロメチルチオを含む。C1-C6-アルキルスルフィニルは、Rが本明細書に定義の1から6個、好ましくは1から4個の炭素原子を有するアルキル基である式R-SO-の基である。例は、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、プロピルスルフィニル、ブチルスルフィニル、ペンチルスルフィニル、1-メチルブチルスルフィニル、2-メチルブチルスルフィニル、3-メチルブチルスルフィニル、2,2-ジメチルプロピルスルフィニル、1-エチルプロピルスルフィニル、ヘキシルスルフィニル、1,1-ジメチルプロピルスルフィニル、1,2-ジメチルプロピルスルフィニル、1-メチルペンチルスルフィニル、2-メチルペンチルスルフィニル、3-メチルペンチルスルフィニル、4-メチルペンチルスルフィニル、1,1-ジメチルブチルスルフィニル、1,2-ジメチルブチルスルフィニル、1,3-ジメチルブチルスルフィニル、2,2-ジメチルブチルスルフィニル、2,3-ジメチルブチルスルフィニル、3,3-ジメチルブチルスルフィニル、1-エチルブチルスルフィニル、2-エチルブチルスルフィニル、1,1,2-トリメチルプロピルスルフィニル、1,2,2-トリメチルプロピルスルフィニル、1-エチル-1-メチルプロピルおよび1-エチル-2-メチルプロピルを含む。C1-C6-アルキルスルホニルは、Rが本明細書に定義の1から6個、好ましくは1から4個の炭素原子を有するアルキル基である式R-SO2-の基である。例は、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、ブチルスルホニル、ペンチルスルホニル、1-メチルブチルスルホニル、2-メチルブチルスルホニル、3-メチルブチルスルホニル、2,2-ジメチルプロピルスルホニル、1-エチルプロピルスルホニル、ヘキシルスルホニル、1,1-ジメチルプロピルスルホニル、1,2-ジメチルプロピルスルホニル、1-メチルペンチルスルホニル、2-メチルペンチルスルホニル、3-メチルペンチルスルホニル、4-メチルペンチルスルホニル、1,1-ジメチルブチルスルホニル、1,2-ジメチルブチルスルホニル、1,3-ジメチルブチルスルホニル、2,2-ジメチルブチルスルホニル、2,3-ジメチルブチルスルホニル、3,3-ジメチルブチルスルホニル、1-エチルブチルスルホニル、2-エチルブチルスルホニル、1,1,2-トリメチルプロピルスルホニル、1,2,2-トリメチルプロピルスルホニル、1-エチル-1-メチルプロピルおよび1-エチル-2-メチルプロピルを含む。ハロゲン化C1-C6-アルキルスルホニルは、水素原子の少なくとも1個、例えば1、2、3、4個または全てが1、2、3、4個または対応する数の同一または異なるハロゲン原子により置き換えられている本明細書に定義のC1-C6-アルキルスルホニルである。C6-C12-アリールスルホニルは、Rが本明細書に定義の6から12個の炭素原子を有するアリール基である式R-SO2-の基である。例は、フェニルスルホニルを含む。C6-C12-アリール-C1-C4-アルキルスルホニルは、Rが本明細書に定義のC6-C12-アリール-C1-C4-アルキル基、特にC6-C12-アリール-C1-C2-アルキル基である式R-SO2-の基である。例は、ベンジルスルホニルを含む。C3-C12-複素環スルホニルは、Rが本明細書に定義のC3-C12-複素環である式R-SO2-の基である。アミノスルホニルは、NH2-SO2-である。C1-C6-アルキルアミノスルホニルは、Rが本明細書に定義の1から6個、好ましくは1から4個の炭素原子を有するアルキル基である式R-NH-SO2-の基である。例は、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、n-プロピルアミノスルホニル、イソ-プロピルアミノスルホニル、n-ブチルアミノスルホニル、2-ブチルアミノスルホニル、イソ-ブチルアミノスルホニル、tert-ブチルアミノスルホニルを含む。ジ-C1-C6-アルキルアミノスルホニルは、RおよびR′が互いに独立に本明細書に定義の1から6個、好ましくは1から4個の炭素原子を有するアルキル基である式RR′N-SO2-の基である。例は、ジメチルアミノスルホニル、ジエチルアミノスルホニル、N-メチル-N-エチルアミノスルホニルを含む。C6-C12-アリールアミノスルホニルは、Rが6から12個、好ましくは6個の炭素原子を有する本明細書に定義のアリール基である式R-NH-SO2-の基である。アミノはNH2である。C1-C6-アルキルアミノは、Rが本明細書に定義の1から6個、特に1から4個の炭素原子を有するアルキル基である式R-NH-の基である。例は、メチルアミノ、エチルアミノ、n-プロピルアミノ、イソ-プロピルアミノ、n-ブチルアミノ、2-ブチルアミノ、イソ-ブチルアミノ、tert-ブチルアミノを含む。ハロゲン化C1-C6-アルキルアミノは、水素原子の少なくとも1個、例えば1、2、3、4個または全てが1、2、3、4個または対応する数の同一または異なるハロゲン原子により置き換えられている本明細書に定義のC1-C6-アルキルアミノである。ジ-C1-C6-アルキルアミノは、RおよびR′が互いに独立に本明細書に定義の1から6個、特に1から4個の炭素原子を有するアルキル基である式RR′N-の基である。例は、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、N-メチル-N-エチルアミノを含む。ジ-ハロゲン化C1-C6-アルキルアミノは、水素原子の少なくとも1個、例えば1、2、3、4個または全てが1、2、3、4個または対応する数の同一または異なるハロゲン原子により置き換えられている本明細書に定義のジ-C1-C6-アルキルアミノである。C1-C6-アルキルカルボニルアミノは、Rが本明細書に定義の1から6個、特に1から4個の炭素原子を有するアルキル基である式R-CO-NH-の基である。例は、アセトアミドメチルカルボニルアミノ、プロピオンアミド、n-ブチルアミド、2-メチルプロピオンアミドイソプロピルカルボニルアミノ、2,2-ジメチルプロピオンアミドなどを含む。ハロゲン化C1-C6-アルキルカルボニルアミノは、水素原子の少なくとも1個、例えば1、2、3、4個または全てが1、2、3、4個または対応する数の同一または異なるハロゲン原子により置き換えられている本明細書に定義のC1-C6-アルキルカルボニルアミノである。C6-C12-アリールカルボニルアミノは、Rが本明細書に定義の6から12個の炭素原子を有するアリール基である式R-CO-NH-の基である。例は、フェニルカルボニルアミノを含む。C2-C6-アルケニルアミノは、Rが2から6個、特に2から4個の炭素原子を有する直鎖または分枝のアルケニル基である式R-NH-の基である。例は、ビニルアミノ、アリルアミノ2-プロペン-1-イルアミノ、1-プロペン-1-イルアミノ、2-プロペン-2-イルアミノ、メタリルアミノ2-メチルプロプ-2-エン-1-イルアミノなどを含む。C3-C5-アルケニルアミノは特に、アリルアミノ、1-メチルプロプ-2-エン-1-イルアミノ、2-ブテン-1-イルアミノ、3-ブテン-1-イルアミノ、メタリルアミノ、2-ペンテン-1-イルアミノ、3-ペンテン-1-イルアミノ、4-ペンテン-1-イルアミノ、1-メチルブト-2-エン-1-イルアミノまたは2-エチルプロプ-2-エン-1-イルアミノを含む。C1-C6-アルキルスルホニルアミノは、Rが本明細書に定義の1から6個、特に1から4個の炭素原子を有するアルキル基である式R-SO2-NH-の基である。例は、メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノ、n-プロピルスルホニルアミノ、イソ-プロピルスルホニルアミノ、n-ブチルスルホニルアミノ、2-ブチルスルホニルアミノ、イソ-ブチルスルホニルアミノ、tert-ブチルスルホニルアミノを含む。ハロゲン化C1-C6アルキルスルホニルアミノは、水素原子の少なくとも1個、例えば1、2、3、4個または全てが1、2、3、4個または対応する数の同一または異なるハロゲン原子により置き換えられている本明細書に定義のC1-C6-アルキルスルホニルアミノである。C6-C12-アリールスルホニルアミノは、Rが本明細書に定義の6から12個の炭素原子を有するアリール基である式R-SO2-NH-の基である。例は、フェニルスルホニルアミノを含む。ニトロは-NO2である。C3-C12-複素環は、3から12員の複素環基、例えば、一般に3、4、5、6または7個の環形成原子環員を有する飽和複素環基、一般に5、6または7個の環形成原子を有する不飽和非芳香族複素環基、および一般に5、6または7個の環形成原子を有するヘテロ芳香族基ヘタリールである。複素環基は、炭素原子C-結合または窒素原子N-結合を介して結合していてよい。好ましい複素環基は、環員原子としての1個の窒素原子、ならびに互いに独立にO、SおよびNから選択される環員としての1、2または3個のさらなるヘテロ原子を任意に含む。同様に好ましい複素環基は、O、SおよびNから選択される環員としての1個のヘテロ原子、ならびに環員としての1、2または3個のさらなる窒素原子を任意に含む。C3-C12-複素環の例は、C-またはN-結合の3-4員飽和環、例えば、2-オキシラニル、2-オキセタニル、3-オキセタニル、2-アジリジニル、3-チエタニル、1-アゼチジニル、2-アゼチジニル、3-アゼチジニル;C-結合の5員飽和環、例えば、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロチエン-2-イル、テトラヒドロチエン-3-イル、テトラヒドロピロール-2-イル、テトラヒドロピロール-3-イル、テトラヒドロピラゾール-3-イル、テトラヒドロ-ピラゾール-4-イル、テトラヒドロイソオキサゾール-3-イル、テトラヒドロイソオキサゾール-4-イル、テトラヒドロイソオキサゾール-5-イル、1,2-オキサチオラン-3-イル、1,2-オキサチオラン-4-イル、1,2-オキサチオラン-5-イル、テトラヒドロイソチアゾール-3-イル、テトラヒドロイソチアゾール-4-イル、テトラヒドロイソチアゾール-5-イル、1,2-ジチオラン-3-イル、1,2-ジチオラン-4-イル、テトラヒドロイミダゾール-2-イル、テトラヒドロイミダゾール-4-イル、テトラヒドロオキサゾール-2-イル、テトラヒドロオキサゾール-4-イル、テトラヒドロオキサゾール-5-イル、テトラヒドロチアゾール-2-イル、テトラヒドロチアゾール-4-イル、テトラヒドロチアゾール-5-イル、1,3-ジオキソラン-2-イル、1,3-ジオキソラン-4-イル、1,3-オキサチオラン-2-イル、1,3-オキサチオラン-4-イル、1,3-オキサチオラン-5-イル、1,3-ジチオラン-2-イル、1,3-ジチオラン-4-イル、1,3,2-ジオキサチオラン-4-イル;C-結合の6員飽和環、例えば、テトラヒドロピラン-2-イル、テトラヒドロピラン-3-イル、テトラヒドロピラン-4-イル、ピペリジン-2-イル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-4-イル、テトラヒドロチオピラン-2-イル、テトラヒドロチオピラン-3-イル、テトラヒドロチオピラン-4-イル、1,3-ジオキサン-2-イル、1,3-ジオキサン-4-イル、1,3-ジオキサン-5-イル、1,4-ジオキサン-2-イル、1,3-ジチアン-2-イル、1,3-ジチアン-4-イル、1,3-ジチアン-5-イル、1,4-ジチアン-2-イル、1,3-オキサチアン-2-イル、1,3-オキサチアン-4-イル、1,3-オキサチアン-5-イル、1,3-オキサチアン-6-イル、1,4-オキサチアン-2-イル、1,4-オキサチアン-3-イル、1,2-ジチアン-3-イル、1,2-ジチアン-4-イル、ヘキサヒドロピリミジン-2-イル、ヘキサヒドロピリミジン-4-イル、ヘキサヒドロピリミジン-5-イル、ヘキサヒドロピラジン-2-イル、ヘキサヒドロピリダジン-3-イル、ヘキサヒドロピリダジン-4-イル、テトラヒドロ-1,3-オキサジン-2-イル、テトラヒドロ-1,3-オキサジン-4-イル、テトラヒドロ-1,3-オキサジン-5-イル、テトラヒドロ-1,3-オキサジン-6-イル、テトラヒドロ-1,3-チアジン-2-イル、テトラヒドロ-1,3-チアジン-4-イル、テトラヒドロ-1,3-チアジン-5-イル、テトラヒドロ-1,3-チアジン-6-イル、テトラヒドロ-1,4-チアジン-2-イル、テトラヒドロ-1,4-チアジン-3-イル、テトラヒドロ-1,4-オキサジン-2-イル、テトラヒドロ-1,4-オキサジン-3-イル、テトラヒドロ-1,2-オキサジン-3-イル、テトラヒドロ-1,2-オキサジン-4-イル、テトラヒドロ-1,2-オキサジン-5-イル、テトラヒドロ-1,2-オキサジン-6-イル;N-結合の5員飽和環、例えば、テトラヒドロピロール-1-イルピロリジン-1-イル、テトラヒドロピラゾール-1-イル、テトラヒドロイソオキサゾール-2-イル、テトラヒドロイソチアゾール-2-イル、テトラヒドロイミダゾール-1-イル、テトラヒドロオキサゾール-3-イル、テトラヒドロチアゾール-3-イル;N-結合の6員飽和環、例えば、ピペリジン-1-イル、ヘキサヒドロピリミジン-1-イル、ヘキサヒドロピラジン-1-イルピペラジン-1-イル、ヘキサヒドロピリダジン-1-イル、テトラヒドロ-1,3-オキサジン-3-イル、テトラヒドロ-1,3-チアジン-3-イル、テトラヒドロ-1,4-チアジン-4-イル、テトラヒドロ-1,4-オキサジン-4-イルモルホリン-1-イル、テトラヒドロ-1,2-オキサジン-2-イル;C-結合の5員部分不飽和環、例えば、2,3-ジヒドロフラン-2-イル、2,3-ジヒドロフラン-3-イル、2,5-ジヒドロフラン-2-イル、2,5-ジヒドロフラン-3-イル、4,5-ジヒドロフラン-2-イル、4,5-ジヒドロフラン-3-イル、2,3-ジヒドロ-チエン-2-イル、2,3-ジヒドロチエン-3-イル、2,5-ジヒドロチエン-2-イル、2,5-ジヒドロチエン-3-イル、4,5-ジヒドロチエン-2-イル、4,5-ジヒドロチエン-3-イル、2,3-ジヒドロ-1H-ピロール-2-イル、2,3-ジヒドロ-1H-ピロール-3-イル、2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-2-イル、2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-3-イル、4,5-ジヒドロ-1H-ピロール-2-イル、4,5-ジヒドロ-1H-ピロール-3-イル、3,4-ジヒドロ-2H-ピロール-2-イル、3,4-ジヒドロ-2H-ピロール-3-イル、3,4-ジヒドロ-5H-ピロール-2-イル、3,4-ジヒドロ-5H-ピロール-3-イル、4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-イル、4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-イル、4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-5-イル、2,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-3-イル、2,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-4-イル、2,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-5-イル、4,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル、4,5-ジヒドロイソオキサゾール-4-イル、4,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル、2,5-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル、2,5-ジヒドロイソオキサゾール-4-イル、2,5-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル、2,3-ジヒドロイソオキサゾール-3-イル、2,3-ジヒドロイソオキサゾール-4-イル、2,3-ジヒドロイソオキサゾール-5-イル、4,5-ジヒドロイソチアゾール-3-イル、4,5-ジヒドロイソチアゾール-4-イル、4,5-ジヒドロイソチアゾール-5-イル、2,5-ジヒドロイソチアゾール-3-イル、2,5-ジヒドロイソチアゾール-4-イル、2,5-ジヒドロイソチアゾール-5-イル、2,3-ジヒドロイソチアゾール-3-イル、2,3-ジヒドロイソチアゾール-4-イル、2,3-ジヒドロイソチアゾール-5-イル、4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル、4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-4-イル、4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-5-イル、2,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル、2,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-4-イル、2,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-5-イル、2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル、2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾール-4-イル、4,5-ジヒドロ-オキサゾール-2-イル、4,5-ジヒドロオキサゾール-4-イル、4,5-ジヒドロオキサゾール-5-イル、2,5-ジヒドロオキサゾール-2-イル、2,5-ジヒドロオキサゾール-4-イル、2,5-ジヒドロオキサゾール-5-イル、2,3-ジヒドロオキサゾール-2-イル、2,3-ジヒドロオキサゾール-4-イル、2,3-ジヒドロオキサゾール-5-イル、4,5-ジヒドロチアゾール-2-イル、4,5-ジヒドロチアゾール-4-イル、4,5-ジヒドロチアゾール-5-イル、2,5-ジヒドロチアゾール-2-イル、2,5-ジヒドロチアゾール-4-イル、2,5-ジヒドロチアゾール-5-イル、2,3-ジヒドロチアゾール-2-イル、2,3-ジヒドロ-チアゾール-4-イル、2,3-ジヒドロチアゾール-5-イル、1,3-ジオキソール-2-イル、1,3-ジオキソール-4-イル、1,3-ジチオール-2-イル、1,3-ジチオール-4-イル、1,3-オキサチオール-2-イル、1,3-オキサチオール-4-イル、1,3-オキサチオール-5-イル;C-結合の6員部分不飽和環、例えば、2H-3,4-ジヒドロピラン-6-イル、2H-3,4-ジヒドロピラン-5-イル、2H-3,4-ジヒドロピラン-4-イル、2H-3,4-ジヒドロピラン-3-イル、2H-3,4-ジヒドロピラン-2-イル、2H-3,4-ジヒドロチオピラン-6-イル、2H-3,4-ジヒドロチオピラン-5-イル、2H-3,4-ジヒドロチオピラン-4-イル、2H-3,4-ジヒドロチオピラン-3-イル、2H-3,4-ジヒドロチオピラン-2-イル、1,2,3,4-テトラヒドロピリジン-6-イル、1,2,3,4-テトラヒドロピリジン-5-イル、1,2,3,4-テトラヒドロピリジン-4-イル、1,2,3,4-テトラ-ヒドロピリジン-3-イル、1,2,3,4-テトラヒドロピリジン-2-イル、2H-5,6-ジヒドロピラン-2-イル、2H-5,6-ジヒドロピラン-3-イル、2H-5,6-ジヒドロピラン-4-イル、2H-5,6-ジヒドロピラン-5-イル、2H-5,6-ジヒドロピラン-6-イル、2H-5,6-ジヒドロチオピラン-2-イル、2H-5,6-ジヒドロチオピラン-3-イル、2H-5,6-ジヒドロチオピラン-4-イル、2H-5,6-ジヒドロチオピラン-5-イル、2H-5,6-ジヒドロチオピラン-6-イル、1,2,5,6-テトラヒドロピリジン-2-イル、1,2,5,6-テトラヒドロピリジン-3-イル、1,2,5,6-テトラヒドロピリジン-4-イル、1,2,5,6-テトラヒドロピリジン-5-イル、1,2,5,6-テトラヒドロピリジン-6-イル、2,3,4,5-テトラヒドロピリジン-2-イル、2,3,4,5-テトラヒドロピリジン-3-イル、2,3,4,5-テトラヒドロピリジン-4-イル、2,3,4,5-テトラヒドロピリジン-5-イル、2,3,4,5-テトラヒドロピリジン-6-イル、4H-ピラン-2-イル、4H-ピラン-3-イル-、4H-ピラン-4-イル、4H-チオピラン-2-イル、4H-チオピラン-3-イル、4H-チオピラン-4-イル、1,4-ジヒドロピリジン-2-イル、1,4-ジヒドロピリジン-3-イル、1,4-ジヒドロピリジン-4-イル、2H-ピラン-2-イル、2H-ピラン-3-イル、2H-ピラン-4-イル、2H-ピラン-5-イル、2H-ピラン-6-イル、2H-チオピラン-2-イル、2H-チオピラン-3-イル、2H-チオピラン-4-イル、2H-チオピラン-5-イル、2H-チオピラン-6-イル、1,2-ジヒドロピリジン-2-イル、1,2-ジヒドロ-ピリジン-3-イル、1,2-ジヒドロピリジン-4-イル、1,2-ジヒドロピリジン-5-イル、1,2-ジヒドロ-ピリジン-6-イル、3,4-ジヒドロピリジン-2-イル、3,4-ジヒドロピリジン-3-イル、3,4-ジヒドロ-ピリジン-4-イル、3,4-ジヒドロピリジン-5-イル、3,4-ジヒドロピリジン-6-イル、2,5-ジヒドロピリジン-2-イル、2,5-ジヒドロピリジン-3-イル、2,5-ジヒドロピリジン-4-イル、2,5-ジヒドロピリジン-5-イル、2,5-ジヒドロピリジン-6-イル、2,3-ジヒドロピリジン-2-イル、2,3-ジヒドロピリジン-3-イル、2,3-ジヒドロピリジン-4-イル、2,3-ジヒドロピリジン-5-イル、2,3-ジヒドロピリジン-6-イル、2H-5,6-ジヒドロ-1,2-オキサジン-3-イル、2H-5,6-ジヒドロ-1,2-オキサジン-4-イル、2H-5,6-ジヒドロ-1,2-オキサジン-5-イル、2H-5,6-ジヒドロ-1,2-オキサジン-6-イル、2H-5,6-ジヒドロ-1,2-チアジン-3-イル、2H-5,6-ジヒドロ-1,2-チアジン-4-イル、2H-5,6-ジヒドロ-1,2-チアジン-5-イル、2H-5,6-ジヒドロ-1,2-チアジン-6-イル、4H-5,6-ジヒドロ-1,2-オキサジン-3-イル、4H-5,6-ジヒドロ-1,2-オキサジン-4-イル、4H-5,6-ジヒドロ-1,2-オキサジン-5-イル、4H-5,6-ジヒドロ-1,2-オキサジン-6-イル、4H-5,6-ジヒドロ-1,2-チアジン-3-イル、4H-5,6-ジヒドロ-1,2-チアジン-4-イル、4H-5,6-ジヒドロ-1,2-チアジン-5-イル、4H-5,6-ジヒドロ-1,2-チアジン-6-イル、2H-3,6-ジヒドロ-1,2-オキサジン-3-イル、2H-3,6-ジヒドロ-1,2-オキサジン-4-イル、2H-3,6-ジヒドロ-1,2-オキサジン-5-イル、2H-3,6-ジヒドロ-1,2-オキサジン-6-イル、2H-3,6-ジヒドロ-1,2-チアジン-3-イル、2H-3,6-ジヒドロ-1,2-チアジン-4-イル、2H-3,6-ジヒドロ-1,2-チアジン-5-イル、2H-3,6-ジヒドロ-1,2-チアジン-6-イル、2H-3,4-ジヒドロ-1,2-オキサジン-3-イル、2H-3,4-ジヒドロ-1,2-オキサジン-4-イル、2H-3,4-ジヒドロ-1,2-オキサジン-5-イル、2H-3,4-ジヒドロ-1,2-オキサジン-6-イル、2H-3,4-ジヒドロ-1,2-チアジン-3-イル、2H-3,4-ジヒドロ-1,2-チアジン-4-イル、2H-3,4-ジヒドロ-1,2-チアジン-5-イル、2H-3,4-ジヒドロ-1,2-チアジン-6-イル、2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-3-イル、2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-4-イル、2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-5-イル、2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-6-イル、3,4,5,6-テトラヒドロピリダジン-3-イル、3,4,5,6-テトラヒドロピリダジン-4-イル、1,2,5,6-テトラヒドロピリダジン-3-イル、1,2,5,6-テトラヒドロピリダジン-4-イル、1,2,5,6-テトラ-ヒドロピリダジン-5-イル、1,2,5,6-テトラヒドロピリダジン-6-イル、1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリダジン-3-イル、1,2,3,6-テトラヒドロピリダジン-4-イル、4H-5,6-ジヒドロ-1,3-オキサジン-2-イル、4H-5,6-ジヒドロ-1,3-オキサジン-4-イル、4H-5,6-ジヒドロ-1,3-オキサジン-5-イル、4H-5,6-ジヒドロ-1,3-オキサジン-6-イル、4H-5,6-ジヒドロ-1,3-チアジン-2-イル、4H-5,6-ジヒドロ-1,3-チアジン-4-イル、4H-5,6-ジヒドロ-1,3-チアジン-5-イル、4H-5,6-ジヒドロ-1,3-チアジン-6-イル、3,4,5-6-テトラヒドロピリミジン-2-イル、3,4,5,6-テトラヒドロピリミジン-4-イル、3,4,5,6-テトラヒドロピリミジン-5-イル、3,4,5,6-テトラヒドロピリミジン-6-イル、1,2,3,4-テトラヒドロピラジン-2-イル、1,2,3,4-テトラヒドロピラジン-5-イル、1,2,3,4-テトラヒドロ-ピリミジン-2-イル、1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-4-イル、1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-5-イル、1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-6-イル、2,3-ジヒドロ-1,4-チアジン-2-イル、2,3-ジヒドロ-1,4-チアジン-3-イル、2,3-ジヒドロ-1,4-チアジン-5-イル、2,3-ジヒドロ-1,4-チアジン-6-イル、2H-1,3-オキサジン-2-イル、2H-1,3-オキサジン-4-イル、2H-1,3-オキサジン-5-イル、2H-1,3-オキサジン-6-イル、2H-1,3-チアジン-2-イル、2H-1,3-チアジン-4-イル、2H-1,3-チアジン-5-イル、2H-1,3-チアジン-6-イル、4H-1,3-オキサジン-2-イル、4H-1,3-オキサジン-4-イル、4H-1,3-オキサジン-5-イル、4H-1,3-オキサジン-6-イル、4H-1,3-チアジン-2-イル、4H-1,3-チアジン-4-イル、4H-1,3-チアジン-5-イル、4H-1,3-チアジン-6-イル、6H-1,3-オキサジン-2-イル、6H-1,3-オキサジン-4-イル、6H-1,3-オキサジン-5-イル、6H-1,3-オキサジン-6-イル、6H-1,3-チアジン-2-イル、6H-1,3-オキサジン-4-イル、6H-1,3-オキサジン-5-イル、6H-1,3-チアジン-6-イル、2H-1,4-オキサジン-2-イル、2H-1,4-オキサジン-3-イル、2H-1,4-オキサジン-5-イル、2H-1,4-オキサジン-6-イル、2H-1,4-チアジン-2-イル、2H-1,4-チアジン-3-イル、2H-1,4-チアジン-5-イル、2H-1,4-チアジン-6-イル、4H-1,4-オキサジン-2-イル、4H-1,4-オキサジン-3-イル、4H-1,4-チアジン-2-イル、4H-1,4-チアジン-3-イル、1,4-ジヒドロピリダジン-3-イル、1,4-ジヒドロピリダジン-4-イル、1,4-ジヒドロピリダジン-5-イル、1,4-ジヒドロピリダジン-6-イル、1,4-ジヒドロピラジン-2-イル、1,2-ジヒドロピラジン-2-イル、1,2-ジヒドロピラジン-3-イル、1,2-ジヒドロピラジン-5-イル、1,2-ジヒドロピラジン-6-イル、1,4-ジヒドロピリミジン-2-イル、1,4-ジヒドロピリミジン-4-イル、1,4-ジヒドロピリミジン-5-イル、1,4-ジヒドロピリミジン-6-イル、3,4-ジヒドロピリミジン-2-イル、3,4-ジヒドロピリミジン-4-イル、3,4-ジヒドロピリミジン-5-イルまたは3,4-ジヒドロピリミジン-6-イル;N-結合の5員部分不飽和環、例えば、2,3-ジヒドロ-1H-ピロール-1-イル、2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1-イル、4,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-1-イル、2,5-ジヒドロ-1H-ピラゾール-1-イル、2,3-ジヒドロ-1H-ピラゾール-1-イル、2,5-ジヒドロイソオキサゾール-2-イル、2,3-ジヒドロイソオキサゾール-2-イル、2,5-ジヒドロイソチアゾール-2-イル、2,3-ジヒドロイソオキサゾール-2-イル、4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-1-イル、2,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-1-イル、2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾール-1-イル、2,3-ジヒドロオキサゾール-3-イル、2,3-ジヒドロチアゾール-3-イル;N-結合の6員部分不飽和環、例えば、1,2,3,4-テトラヒドロピリジン-1-イル、1,2,5,6-テトラヒドロピリジン-1-イル、1,4-ジヒドロ-ピリジン-1-イル、1,2-ジヒドロピリジン-1-イル、2H-5,6-ジヒドロ-1,2-オキサジン-2-イル、2H-5,6-ジヒドロ-1,2-チアジン-2-イル、2H-3,6-ジヒドロ-1,2-オキサジン-2-イル、2H-3,6-ジヒドロ-1,2-チアジン-2-イル、2H-3,4-ジヒドロ-1,2-オキサジン-2-イル、2H-3,4-ジヒドロ-1,2-チアジン-2-イル、2,3,4,5-テトラヒドロピリダジン-2-イル、1,2,5,6-テトラヒドロピリダジン-1-イル、1,2,5,6-テトラヒドロピリダジン-2-イル、1,2,3,6-テトラヒドロピリダジン-1-イル、3,4,5,6-テトラヒドロピリミジン-3-イル、1,2,3,4-テトラヒドロピラジン-1-イル、1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-1-イル、1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-3-イル、2,3-ジヒドロ-1,4-チアジン-4-イル、2H-1,2-オキサジン-2-イル、2H-1,2-チアジン-2-イル、4H-1,4-オキサジン-4-イル、4H-1,4-チアジン-4-イル、1,4-ジヒドロピリダジン-1-イル、1,4-ジヒドロピラジン-1-イル、1,2-ジヒドロピラジン-1-イル、1,4-ジヒドロピリミジン-1-イルまたは3,4-ジヒドロピリミジン-3-イル;C-結合の5員ヘテロ芳香環、例えば、2-フリル、3-フリル、2-チエニル、3-チエニル、ピロール-2-イル、ピロール-3-イル、ピラゾール-3-イル、ピラゾール-4-イル、イソオキサゾール-3-イル、イソオキサゾール-4-イル、イソオキサゾール-5-イル、イソチアゾール-3-イル、イソチアゾール-4-イル、イソチアゾール-5-イル、イミダゾール-2-イル、イミダゾール-4-イル、オキサゾール-2-イル、オキサゾール-4-イル、オキサゾール-5-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、1,2,3-オキサジアゾール-4-イル、1,2,3-オキサジアゾール-5-イル、1,2,4-オキサジアゾール-3-イル、1,2,4-オキサジアゾール-5-イル、1,3,4-オキサジアゾール-2-イル、1,2,3-チアジアゾール-4-イル、1,2,3-チアジアゾール-5-イル、1,2,4-チアジアゾール-3-イル、1,2,4-チアジアゾール-5-イル、1,3,4-チアジアゾリル-2-イル、1,2,3-トリアゾール-4-イル、1,2,4-トリアゾール-3-イル、テトラゾール-5-イル;C-結合の6員のヘテロ芳香環、例えば、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル4-ピリジル、ピリダジン-3-イル、ピリダジン-4-イル、ピリミジン-2-イル、ピリミジン-4-イル、ピリミジン-5-イル、ピラジン-2-イル、1,3,5-トリアジン-2-イル、1,2,4-トリアジン-3-イル、1,2,4-トリアジン-5-イル、1,2,4-トリアジン-6-イル、1,2,4,5-テトラジン-3-イル;N-結合の5員のヘテロ芳香環、例えば、ピロール-1-イル、ピラゾール-1-イル、イミダゾール-1-イル、1,2,3-トリアゾール-1-イル、1,2,4-トリアゾール-1-イル、テトラゾール-1-イルを含む。複素環はまた、上記の5もしくは6員複素環の1個およびさらなる縮環している飽和もしくは不飽和もしくは芳香族炭素環、例えば、ベンゼン、シクロヘキサン、シクロヘキセンもしくはシクロヘキサジエン環、またはさらなる縮環している5もしくは6員複素環この複素環は飽和もしくは不飽和または芳香族である。を含む二環式複素環を含む。これらの複素環は、キノリニル、イソキノリニル、インドリル、インドリジニル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾ[b]チアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリルおよびベンゾイミダゾリルを含む。縮環しているシクロアルケニル環を含む5または6員ヘテロ芳香族化合物の例は、ジヒドロインドリル、ジヒドロインドリジニル、ジヒドロイソインドリル、ジヒドロチノリニル、ジヒドロイソキノリニル、クロメニルおよびクロマニルを含む。C3-C12-ヘテロアリーレンは、ジヘテロアリール基である。例は、ピリド-2,5-イレンおよびピリド-2,4-イレンを含む。化合物のグリシントランスポーター1阻害能に関して、可変要素A、R、R1、W、A1、Q、Y、A2、X1、R2、R3、R4、X2、X3、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17は、好ましくは、単独または組み合わせて用いられる場合、式I、IIまたは本明細書に開示の任意の他の式のアミノインダン誘導体の特定の実施形態を表す以下の意味を有する。前記式IまたはIIにおいて、1個または複数個の置換基R、R2および/またはR3が存在し得る。さらに特定すると、最大3個の置換基R2、および最大4個の置換基R3が存在し得る。好ましくは、1個の置換基Rが存在し、1、2または3個の置換基R2が存在する。従って、式Iは以下の通り示すことができる:式中、aは1、2または3であり、bは1、2、3または4であり、cは1である。複数個の基R2がある場合、それらは同一の基であるか異なる基であることができる。複数個の基R3がある場合、それらは同一の基であるか異なる基であることができる。Aは、Aが縮合しているシクロペンタン部分からの2個の炭素原子を含む5または6員環である。Aは、同素環または複素環であり得る。環は、飽和、不飽和の非芳香族または芳香族であり得る。特定の実施形態によれば、Aはベンゼン環である、すなわち、式Iの化合物は下記式のアミノインダン類である。複素環として、Aは、互いに独立してN、SおよびOから選択される環員原子としての1、2または3個のヘテロ原子を含み得る。好ましい複素環は、環員原子としての1個の窒素原子、ならびに互いに独立してO、SおよびNから選択される環員としての1または2個のさらなるヘテロ原子を任意に含有する。同様に好ましい複素環は、O、SおよびNから選択される環員原子としての1個のヘテロ原子、ならびに環員原子としての1または2個のさらなる窒素原子を任意に含む。特定の実施形態によれば、Aは、以下の5または6員複素環:からなる群から選択される複素環である。前記式において、水素原子は示されていない。このことは、炭素または窒素原子の遊離結合価が水素原子、RまたはR2に結合していてよいことを説明することを意味する。従って、RおよびR2は、環Aの任意の位置におけるC-またはN-結合であり得る。当業者であれば、上記環の一部を異なる構造を用いて、例えば、上記以外の位置を有する水素原子、例えば、以下の構造:に挙げられるものを用いて表すことができることは明らかである。好ましくは、Aは、以下の5または6員複素環:からなる群から選択される複素環である。さらなる特定の実施形態によれば、Aは、以下の5または6員複素環:からなる群から選択される複素環である。好ましい実施形態によれば、Aは、以下の5または6員複素環:からなる群から選択される複素環である。環Aが5員複素環である場合、Rは、G1またはG2、特にG2に結合していることが好ましい。前記式において、G1、G2およびG3は独立に、-CH=、-CH2-、-N=、-NH-、SまたはOであり、少なくともG1、G2およびG3のうちの一つが-CH=または-CH2-であり、点線は、単結合または二重結合を表し、R3、R4、X2、X3、R5は、本明細書に定義の通りである。環Aが6員複素環である場合、Rは、G1またはG2、特にG2に結合していることが好ましい。前記式において、G1、G2、G3およびG4は独立に、-CH=、-CH2-、-N=、-NH-、SまたはOであり、少なくともG1、G2、G3およびG4のうちの一つが-CH=または-CH2-であり、点線は、単結合または二重結合を表し、R3、R4、X2、X3、R5は、本明細書に定義の通りである。以下の部分構造を有する複素環化合物が好ましい。以下の部分構造を有する複素環化合物が特に好ましい。前記式において、RおよびR2は、本明細書に定義の通りである。複数の基R2が存在する場合、これらの基は同一または異なる基であり得る。R1は、水素、C1-C6-アルキル例えば、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチルまたはn-ペンチル、C3-C12-シクロアルキル-C1-C4-アルキル例えば、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチルまたはシクロヘキシルメチル、ハロゲン化C1-C6-アルキル例えば、3-フルオロプロプ-1-イル、3-クロロプロプ-1-イルまたは3,3,3-トリフルオロプロプ-1-イル、トリ-C1-C4-アルキル-シリル-C1-C4-アルキル例えば、トリメチルシリルエチル、ヒドロキシ-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルコキシ-C1-C4-アルキル例えば、エトキシエチル、アミノ-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルアミノ-C1-C4-アルキル、ジ-C1-C6-アルキルアミノ-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルカルボニルアミノ-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルオキシカルボニルアミノ-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルアミノカルボニルアミノ-C1-C4-アルキル、ジ-C1-C6-アルキルアミノカルボニルアミノ-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルスルホニルアミノ-C1-C4-アルキル、置換されていても良いC6-C12-アリール-C1-C6-アルキルアミノ-C1-C4-アルキル、置換されていても良いC6-C12-アリール-C1-C4-アルキル、置換されていても良いC3-C12-複素環-C1-C4-アルキル、C3-C12-シクロアルキル例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル、C1-C6-アルキルカルボニル、C1-C6-アルコキシカルボニル、ハロゲン化C1-C6-アルコキシカルボニル、C6-C12-アリールオキシカルボニル、アミノカルボニル、C1-C6-アルキルアミノカルボニル、ハロゲン化C1-C4-アルキルアミノカルボニル、C6-C12-アリールアミノカルボニル、C2-C6-アルケニル例えば、プロプ-1,2-エン-1-イル、C2-C6-アルキニル、置換されていても良いC6-C12-アリール例えば、フェニル、2-メチルフェニル、ヒドロキシ、C1-C6-アルコキシ例えば、tert-ブチルオキシ、ハロゲン化C1-C6-アルコキシ、C1-C6-ヒドロキシアルコキシ、C1-C6-アルコキシ-C1-C4-アルコキシ、アミノ-C1-C4-アルコキシ、C1-C6-アルキルアミノ-C1-C4-アルコキシ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ-C1-C4-アルコキシ、C1-C6-アルキルカルボニルアミノ-C1-C4-アルコキシ、C6-C12-アリールカルボニルアミノ-C1-C4-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニルアミノ-C1-C4-アルコキシ、C6-C12-アリール-C1-C4-アルコキシ、C1-C6-アルキルスルホニルアミノ-C1-C4-アルコキシ、ハロゲン化C1-C6-アルキルスルホニルアミノ-C1-C4-アルコキシ、C6-C12-アリールスルホニルアミノ-C1-C4-アルコキシ、C6-C12-アリール-C1-C6-アルキルスルホニルアミノ-C1-C4-アルコキシ、C3-C12-複素環スルホニルアミノ-C1-C4-アルコキシ、C3-C12-複素環-C1-C4-アルコキシ、C6-C12-アリールオキシ、C3-C12-複素環オキシ、C1-C6-アルキルチオ、ハロゲン化C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-アルキルアミノ、ハロゲン化C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノ例えば、ジメチルアミノ、ジ-ハロゲン化C1-C6-アルキルアミノ、C1-C6-アルキルカルボニルアミノ、ハロゲン化C1-C6-アルキルカルボニルアミノ、C6-C12-アリールカルボニルアミノ、C1-C6-アルキルスルホニルアミノ、ハロゲン化C1-C6-アルキルスルホニルアミノ、C6-C12-アリールスルホニルアミノまたは置換されていても良いC3-C12-複素環例えば、3-ピリジル、2-チエニル、4-メチル-2-チエニル、5-メチル-2-チエニル、5-クロロ-2-チエニル、2,5-ジメチル-3-チエニル、1,2-ジアゾール-4-イル、1-メチル-1,2-ジアゾール-4-イル、1-エチル-1,2-ジアゾール-4-イル、1-ジフルオロメチル-1,2-ジアゾール-4-イル、2-メチル-1,3-ジアゾール-4-イル、1-メチル-1,3-ジアゾール-4-イル、2-メチル-1,3-チアゾール-5-イル、2,4-ジメチル-1,3-チアゾール-5-イル、3-ピロリジニル、1-メチル-ピロール-3-イル、2-ピリジル、1-メチル-1,2-ジアゾール-3-イル、1-メチル-3-トリフルオロメチル-1,2-ジアゾール-4-イル、1、2-ジメチル-1,3-ジアゾール-4-イル、5-メチルイソオキサゾール-3-イルまたは1-メチル-1,2,4-トリアゾール-3-イルである。好ましくは、R1は、C1-C6-アルキル例えば、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、sec-ブチル、n-ブチルまたはn-ペンチル、C3-C12-シクロアルキル-C1-C4-アルキル例えば、シクロプロピルメチル、シクロペンチルメチルまたはシクロヘキシルメチル、ハロゲン化C1-C6-アルキル例えば、3-フルオロプロプ-1-イル、3-クロロプロプ-1-イルまたは3,3,3-トリフルオロプロプ-1-イル、トリ-C1-C4-アルキル-シリル-C1-C4-アルキル例えば、トリメチルシリルエチル、C1-C6-アルコキシ-C1-C4-アルキル例えば、エトキシエチル、アミノ-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルアミノ-C1-C4-アルキル、ジ-C1-C6-アルキルアミノ-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルオキシカルボニルアミノ-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルキルアミノカルボニルアミノ-C1-C4-アルキル、C6-C12-アリール-C1-C4-アルキル、C3-C12-シクロアルキル例えば、シクロプロピルまたはシクロブチル、C2-C6-アルケニル例えば、プロプ-1,2-エン-1-イル、置換されていても良いC6-C12-アリール例えば、フェニル、ヒドロキシ、C1-C6-アルキルアミノ、ハロゲン化C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノまたは置換されていても良いC3-C12-複素環例えば、3-ピリジル、2-チエニル、4-メチル-2-チエニル、5-メチル-2-チエニル、5-クロロ-2-チエニル、2,5-ジメチル-3-チエニル、1,2-ジアゾール-4-イル、1-メチル-1,2-ジアゾール-4-イル、1-エチル-1,2-ジアゾール-4-イル、1-ジフルオロメチル-1,2-ジアゾール-4-イル、2-メチル-1,3-ジアゾール-4-イル、1-メチル-1,3-ジアゾール-4-イル、2-メチル-1,3-チアゾール-5-イル、2,4-ジメチル-1,3-チアゾール-5-イルまたは3-ピロリジニルである。特には、R1は、C1-C6-アルキル例えば、n-プロピル、C3-C12-シクロアルキル-C1-C4-アルキル例えば、シクロプロピルメチル、C3-C12-シクロアルキル例えば、シクロブチル、または置換されていても良いC3-C12-複素環例えば、3-ピリジル、1-メチル-1,2-ジアゾール-4-イル、1-メチル-1,3-ジアゾール-4-イル、3-オキセタニル、1-メチル-ピロール-3-イルである。R1に関連して、置換されているC6-C12-アリールは、特に、ハロゲン、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、シアノ、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロアルコキシ、アミノ、C1-C4-アルキルアミノ、C1-C4-ジアルキルアミノ、モルホリノおよびピペリジニルからなる群から選択される1、2または3個の置換基により置換されているC6-C12-アリール、例えば、フェニルまたはナフチルを含む。同じことが、置換されているC6-C12-アリール-C1-C4-アルキルにおける置換されているC6-C12-アリールに当てはまる。R1に関連して、置換されているC3-C12-複素環は、特に、ハロゲン、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシカルボニル、シアノ、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロアルコキシ、C1-C4-アルキルスルホニル、アミノ、C1-C4-アルキルアミノ、C1-C4-ジアルキルアミノ、C6-C12-アリールアミノおよびC3-C12-複素環例えば、モルホリノまたはピペリジニルからなる群から選択される1、2または3個の置換基により置換されているC3-C12-複素環、例えば、ピリジル、チエニル、ジアゾリル、キノリニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル、ピロリル、イソオキサゾリルおよびトリアゾリルが、このようなC3-C12-複素環のさらなる例である。同じことが、置換されているC3-C12-ヘテロアリール-C1-C4-アルキルにおける置換されているC3-C12-ヘテロアリールにも当てはまる。1実施形態によれば、Wは-NR8-であり、およびYは結合である。代替的な実施形態によれば、Wは結合であり、およびYは-NR9-である。さらなる代替的な実施形態によれば、特にR1が窒素結合基、例えば、窒素結合複素環、例えば、ピペラジニルまたはモルホリニルである場合、Wは結合であり、およびYは結合である。1実施形態によれば、Qは-SO2-である。代替的な実施形態によれば、Qは-CO-である。特定の実施形態によれば、-W-A1-Q-Y-は、-W-A1-SO2-NR9-、-NR8-SO2-、-A1-SO2-または-SO2-である。さらなる特定の実施形態によれば、-W-A1-Q-Y-は、-W-A1-CO-NR9-または-NR8-CO-である。A1は、置換されていても良いC1-C4-アルキレンまたは結合である。A1に関連して、置換されているC1-C4-アルキレンは、特に、ハロゲン、C1-C4-アルキルおよびシアノからなる群から選択される1、2または3個の置換基により置換されているC1-C4-アルキレンを含む。好ましくは、A1は結合である。A1がC1-C4-アルキレンである場合、Wは好ましくは-NR8-である。A2は、置換されていても良いC1-C4-アルキレン例えば、1,2-エチレンまたは1,3-プロピレン、C1-C4-アルキレン-CO-、-CO-C1-C4-アルキレン、C1-C4-アルキレン-O-C1-C4-アルキレン、C1-C4-アルキレン-NR10-C1-C4-アルキレン、置換されていても良いC6-C12-アリーレン、置換されていても良いC6-C12-ヘテロアリーレンまたは結合である。さらに、A2は、置換されていても良いC2-C4-アルケニレンまたは置換されていても良いC2-C4-アルキニレンであり得る。好ましくは、A2は、置換されていても良いC1-C4-アルキレン例えば、1,2-エチレンまたは1,3-プロピレンである。より好ましくは、A2は、C1-C4-アルキレン例えば、1,2-エチレンである。または、A2が置換されていても良いC6-C12-アリーレン、特にフェン-1,4-イレンおよびフェン-1,3-イレンからなる群から選択されるC6-C12-アリーレン、または置換されていても良いC6-C12-ヘテロアリーレン、特にピリド-2,5-イレンおよびピリド-2,4-イレンからなる群から選択されるC6-C12-ヘテロアリーレンであることが好ましい。A2が結合である場合、X1は好ましくは置換されていても良いC1-C4-アルキレンである。または、A2が結合である場合、X1は特に、置換されていても良いC2-C4-アルケニレンまたは置換されていても良いC2-C4-アルキニレンである。A2に関連して、置換されているC1-C4-アルキレンは、特に、ハロゲン、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキルおよびシアノからなる群から選択される1、2または3個の置換基により置換されているC1-C4-アルキレンを含む。A2に関連して、置換されているC2-C4-アルケニレンまたは置換されているC2-C4-アルキニレンは、特に、ハロゲン、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキルおよびシアノからなる群から選択される1、2または3個の置換基により置換されているC2-C4-アルケニレンまたはC2-C4-アルキニレンを含む。A2に関連して、置換されているC6-C12-アリーレンは、特に、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシカルボニル、シアノ、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロアルコキシ、C1-C4-アルキルスルホニル、アミノ、C1-C4-アルキルアミノ、C1-C4-ジアルキルアミノ、C6-C12-アリールアミノおよびC3-C12-複素環例えば、モルホリノまたはピペリジニルからなる群から選択される1、2または3個の置換基により置換されているC6-C12-アリーレンを含む。A2に関連して、置換されているC6-C12-ヘテロアリーレンは、特に、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、C1-C4-アルコキシカルボニル、シアノ、C1-C4-アルコキシ、C1-C4-ハロアルコキシ、C1-C4-アルキルスルホニル、アミノ、C1-C4-アルキルアミノ、C1-C4-ジアルキルアミノ、C6-C12-アリールアミノおよびC3-C12-複素環例えば、モルホリノまたはピペリジニルからなる群から選択される1、2または3個の置換基により置換されているC6-C12-ヘテロアリーレンを含む。X1は、-O-、-NR11-、-S-または置換されていても良いC1-C4-アルキレン例えば、-CH2-、1,2-エチレンおよび1,3-プロピレンpopyleneである。X1に関連して、置換されているC1-C4-アルキレンは、特に、ハロゲン、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキルおよびシアノからなる群から選択される1、2または3個の置換基により置換されているC1-C4-アルキレンを含む。さらに、X1は、置換されていても良いC2-C4-アルケニレンまたは置換されていても良いC2-C4-アルキニレン例えば、プロピニレンであり得る。X1に関連して、置換されているC2-C4-アルケニレンまたは置換されているC2-C4-アルキニレンは、特に、ハロゲン、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキルおよびシアノからなる群から選択される1、2または3個の置換基により置換されているC2-C4-アルケニレンまたはC2-C4-アルキニレンを含む。好ましくは、X1は-O-、-NR11、-S-である。より好ましくは、X1は-O-である。または、X1が置換されていても良いC1-C4-アルキレン例えば、-CH2-または1,2-エチレンであれば好ましい。特定の実施形態によれば、A2は結合であり、およびX1は置換されていても良いC1-C4-アルキレン、置換されていても良いC2-C4-アルケニレンまたは置換されていても良いC2-C4-アルキニレンである。特定の実施形態によれば、R1-W-A1-Q-Y-A2-X1-は、R1-SO2-NH-A2-X1-、R1-NH-SO2-A2-X1-、R1-CO-NH-A2-X1-またはR1-NH-CO-A2-X1-である。特定の実施形態によれば、構造要素-Y-A2-X1-は、少なくとも2、3または4個の原子を主鎖中に含む。さらなる特定の実施形態によれば、構造要素-Y-A2-X1-は、最大4、5または6個の原子を主鎖中に、例えば、2から6個、2から5個、または2から4個の原子を主鎖中に、特には2、3または4個の原子を主鎖中に有する。さらなる特定の実施形態によれば、-Y-A2-X1-は、-C1-C4-アルキレン-O-または-NR9-C1-C4-アルキレン-O-であり、-Y-A2-X1-は、好ましくは、2から6個、3から5個、特に4個の原子を主鎖中に有する。-Y-A2-X1-の特定の例は、-CH23-O-および-NR9-CH22-O-を含む。この特定の実施形態において、R9は、本明細書に定義の通りであり、好ましくは、R9は、水素、C1-C6-アルキル例えば、メチルもしくはエチルもしくはC3-C12-シクロアルキル例えば、シクロプロピルであり、またはR9は、C1-C4-アルキレンであるA2中の炭素原子に結合しているC1-C4-アルキレンである。さらなる特定の実施形態によれば、-Y-A2-X1-は、-NR9-C1-C4-アルキレン-例えば、-NH-CH2-、-NH-CH22-または-NH-CH23-であり、-Y-A2-X1-は、好ましくは、2から6個、2から5個、2から4個、特には2、3もしくは4個の原子を主鎖中に有する。この特定の実施形態において、R9は、本明細書に定義の通りであり、好ましくは、R9は、水素、C1-C6-アルキル例えば、メチルまたはエチルもしくはC3-C12-シクロアルキル例えば、シクロプロピルであり;またはR9は、C1-C4-アルキレンであるX1中の炭素原子に結合しているC1-C4-アルキレンである。さらなる特定の実施形態によれば、-Y-A2-X1-は、-NR9-C2-C4-アルケニレン-または-NR9-C2-C4-アルキニレン-例えば、-NH-CH2-C≡C-であり、-Y-A2-X1-は、好ましくは、2から6個、3から5個、特には4個の原子を主鎖中に有する。この特定の実施形態において、R9は、本明細書に定義の通りであり、好ましくは、R9は、水素、C1-C6-アルキル例えば、メチルまたはエチルまたはC3-C12-シクロアルキル例えば、シクロプロピルまたはシクロブチルである。Aが複素環である場合、-Y-A2-X1-のこの実施形態は特に好適である。さらなる特定の実施形態によれば、-Y-A2-X1-は、-C1-C4-アルキレン-例えば、-CH22-であり、-Y-A2-X1-は、好ましくは、2から6個、2から5個、2から4個、または特には2個の原子を主鎖中に有する。Aが複素環である場合、-Y-A2-X1-のこの実施形態は特に好適である。さらなる特定の実施形態によれば、本明細書に開示の構造モチーフ-Y-A2-X1-は、-SO2-または-CO-であるQに結合している。この実施形態についての特定の例は、RがR1-SO2-Y-A2-X1またはR1-CO-Y-A2-X1である本発明の複素環化合物を含む。基Rすなわち、基R1-W-A1-Q-Y-A2-X1-は基本的に、アミノインダン骨格の4位、5位、6位または7位に結合していることができる。前記式において、R1、W、A1、Q、Y、A2、X1、R2、R3、R4a、R4b、X2、X3、R5は本明細書で定義の通りである。5位、6位または7位に基R1-W-A1-Q-Y-A2-X1-を有するアミノインダン誘導体が好ましい。特に好ましいものは、6位に基R1-W-A1-Q-Y-A2-X1-を有するアミノインダン誘導体である。基R1-W-A1-Q-Y-A2-X1-に加えて、本発明のアミノインダン誘導体は、環Aに結合した1個もしくは複数のさらなる置換基を有することができる。従って、これらの位置において、アミノインダン誘導体の骨格は、1個もしくは複数の基R2で置換されていても良い。複数の基R2がある場合、それらは同一もしくは異なる基であることができる。特に、4位、5位、6位および/または7位において、アミノインダン骨格は、1個もしくは複数の基R2で置換されていても良い。従って、本発明のアミノインダン誘導体は、下記式のうちの一つによって表すことができる。式中、R2a、R2b、R2c、R2dは独立にR2について与えられた意味のいずれかを有し、R1、W、A1、Q、Y、A2、X1、R2、R3、R4a、R4b、X2、X3、R5は本明細書で定義の通りである。R2は、水素、ハロゲン例えば、フッ素、C1-C6-アルキル、ハロゲン化C1-C4-アルキル、ヒドロキシ-C1-C4-アルキル、-CN、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、置換されていても良いC6-C12-アリール、ヒドロキシ、C1-C6-アルコキシ、ハロゲン化C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルコキシカルボニル、C2-C6-アルケニルオキシ、C6-C12-アリール-C1-C4-アルコキシ、C1-C6-アルキルカルボニルオキシ、C1-C6-アルキルチオ、C1-C6-アルキルスルフィニル、C1-C6-アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、C2-C6-アルケニルアミノ、ニトロまたは置換されていても良いC3-C12-複素環であり、または2個の基R2がそれらが結合している環原子とともに、5員もしくは6員環を形成している。2個の基R2により形成されている置換されていても良い5または6員環は、これらが結合しているAの環原子と一体となって、例えば、ベンゼン環である。R2に関連して、置換されているC6-C12-アリールは、特に、ハロゲンおよびC1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、シアノ、C1-C4-アルコキシおよびC1-C4-ハロアルコキシからなる群から選択される1、2または3個の置換基により置換されているC6-C12-アリール、例えば、フェニルを含む。R2に関連して、置換されているC3-C12-複素環は、特に、ハロゲン、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、シアノ、C1-C4-アルコキシおよびC1-C4-ハロアルコキシからなる群から選択される1、2または3個の置換基により置換されているC3-C12-複素環、例えば、モルホリニル、ピロリジニルおよびピペリジニルを含む。好ましくは、R2は水素、ハロゲン例えばフッ素またはC1-C6-アルコキシである。特に、R2は水素またはハロゲン例えばフッ素である。特定の実施形態によれば、本発明のアミノインダン誘導体は、下記式のうちの一つを有する。式中、R1、W、A1、Q、Y、A2、X1、R2、R3、R4a、R4b、X2、X3、R5は本明細書で定義の通りである。1位、2位および/または3位において、本発明のアミノインダン誘導体は、1個もしくは複数の基R3で置換されていても良い。複数の基R3がある場合、それらは同一もしくは異なる基であることができる。従って、本発明のアミノインダン誘導体は、下記式によって表すことができる。式中、R3a、R3b、R3c、R3dは独立に、R3について与えられた意味のうちの一つを有し、A、R、R2、R3、R4a、R4b、X2、X3、R5は本明細書で定義の通りである。特定の実施形態によれば、本発明のアミノインダン誘導体は、下記式のうちの一つを有する。式中、R3a、R3b、R3dは独立にR3の意味を有し、A、R、R2、R3、R4a、R4b、X2、X3、R5は本明細書で定義の通りである。R3は、水素、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシであり、または2個の基R3がそれらが結合している炭素原子と一体となって、カルボニル基を形成している。好ましくは、R3は水素またはC1-C6-アルキルである。特に、R3は水素である。R4aは、水素、C1-C6-アルキル例えば、メチル、エチル、n-プロピルまたはイソプロピル、C3-C12-シクロアルキル-C1-C4-アルキル例えば、シクロプロピルメチル、ハロゲン化C1-C4-アルキル例えば、2-フルオロエチルまたは2,2,2-トリフルオロエチル、ヒドロキシ-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルコキシ-C1-C4-アルキル、アミノ-C1-C4-アルキル、C6-C12-アリール-C1-C4-アルキル、C3-C12-シクロアルキル例えば、シクロプロピル、CH2CN、-CHO、C1-C4-アルキルカルボニル例えば、メチルカルボニル、エチルカルボニルまたはイソプロピルカルボニル、ハロゲン化C1-C4-アルキルカルボニル例えば、フルオロメチルカルボニル、ジフルオロメチルカルボニル、トリフルオロメチルカルボニル、1,1,1-トリフルオロエト-2-イルカルボニルまたは1,1,1-トリフルオロプロプ-3-イルカルボニル、C6-C12-アリールカルボニル例えば、フェニルカルボニル、C1-C4-アルコキシカルボニル例えば、エトキシカルボニルまたはtert-ブチルオキシカルボニル、C6-C12-アリールオキシカルボニル例えば、フェノキシカルボニル、C1-C6-アルキルアミノカルボニル、C2-C6-アルケニル、-C=NHNH2、-C=NHNHCN、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C12-アリールスルホニル、アミノ、-NOまたはC3-C12-複素環例えば、3-オキセタニルである。好ましくは、R4aは、水素、C1-C6-アルキル例えば、メチル、エチル、n-プロピルまたはイソプロピル、C3-C12-シクロアルキル-C1-C4-アルキル例えば、シクロプロピルメチル、ハロゲン化C1-C4-アルキル例えば、2-フルオロエチルまたは2,2,2-トリフルオロエチル、アミノ-C1-C4-アルキル、C6-C12-アリール-C1-C4-アルキル、C3-C12-シクロアルキル例えば、シクロプロピル、CH2CN、C1-C4-アルキルカルボニル例えば、メチルカルボニルまたはイソプロピルカルボニル、ハロゲン化C1-C4-アルキルカルボニル例えば、フルオロメチルカルボニル、ジフルオロメチルカルボニルまたはトリフルオロメチルカルボニル、C6-C12-アリールカルボニル例えば、フェニルカルボニル、C1-C4-アルコキシカルボニル例えば、エトキシカルボニルまたはtert-ブチルオキシカルボニル、C6-C12-アリールオキシカルボニル例えば、フェノキシカルボニル、-C=NHNH2、-C=NHNHCN、C1-C6-アルキルスルホニル、アミノ、-NOまたはC3-C12-複素環例えば、3-オキセタニルである。特に、R4aは、水素、C1-C6-アルキル例えば、メチル、C3-C12-シクロアルキル例えば、シクロプロピル、またはC3-C12-複素環例えば、3-オキセタニル、またはC1-C4-アルコキシカルボニル例えば、エトキシカルボニルである。R4bは、水素、C1-C6-アルキル例えば、メチル、エチル、ハロゲン化C1-C4-アルキル、ヒドロキシ-C1-C4-アルキル、C1-C6-アルコキシ-C1-C4-アルキル、アミノ-C1-C4-アルキル、CH2CN、-CHO、C1-C4-アルキルカルボニル、ハロゲン化C1-C4-アルキルカルボニル、C6-C12-アリールカルボニル、C1-C4-アルコキシカルボニル、C6-C12-アリールオキシカルボニル、C1-C6-アルキルアミノカルボニル、C2-C6-アルケニル、-C=NHNH2、-C=NHNHCN、C1-C6-アルキルスルホニル、C6-C12-アリールスルホニル、アミノ、-NOまたはC3-C12-複素環である。好ましくは、R4bは水素、C1-C6-アルキル例えば、メチルである。特に、R4bは水素である。あるいは、R4a、R4bが一体となって、置換されていても良いC1-C6-アルキレン例えば、1,4-ブチレン、1,3-プロピレン、2-フルオロ-ブト-1,4-イレンまたは1-オキソ-ブト-1,4-イレンであり、さらなる例には2-メチル-1,3-プロピレン、2,2-ジメチル-1,3-プロピレンまたは2-メチル-2-ヒドロキシ-1,3-プロピレンがあり、それにおいてはC1-C6-アルキレンのうちの1個の-CH2-が酸素原子例えば、-CH2-CH2-O-CH2-CH2-または-NR16によって置き換わっていても良い。R4aおよびR4bとの関連で、置換されたC1-C6-アルキレンには特には、ハロゲン例えば、フルオロ、クロロ、C1-C4-アルキル例えば、メチル、シアノ、ヒドロキシ、およびC1-C4-アルコキシからなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基で置換されているC1-C6-アルキレンなどがある。X2は-O-、-NR6-、-S-、>CR12aR12bまたは結合である。好ましくは、X2は>CR12aR12bである。X3は-O-、-NR7-、-S-、>CR13aR13bまたは結合である。好ましくは、X3は結合である。従って、X2が>CR12aR12bであり、X3が結合である場合が好ましい。R12aは、水素、置換されていても良いC1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルアミノ-C1-C4-アルキル、ジ-C1-C6-アルキルアミノ-C1-C4-アルキル、C3-C12-複素環-C1-C6-アルキル、置換されていても良いC6-C12-アリールまたはヒドロキシである。好ましくは、R12aは水素またはC1-C6-アルキルである。R13aは、水素、置換されていても良いC1-C6-アルキル、C1-C6-アルキルアミノ-C1-C4-アルキル、ジ-C1-C6-アルキルアミノ-C1-C4-アルキル、C3-C12-複素環-C1-C6-アルキル、置換されていても良いC6-C12-アリールまたはヒドロキシである。好ましくは、R13aは水素またはC1-C6-アルキルである。R12aおよびR13aとの関連で、置換されたC1-C6-アルキルには特には、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4-アルコキシおよびアミノからなる群から選択される1、2または3置換基で置換されているC1-C6-アルキルなどがある。R12aおよびR13aとの関連で、置換されたC6-C12-アリールには特には、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、シアノ、C1-C4-アルコキシおよびC1-C4-ハロアルコキシからなる群から選択される1、2または3個の置換基で置換されているフェニルなどのC6-C12-アリールなどがある。R12bは水素またはC1-C6-アルキルである。特定の実施形態によれば、R12bは水素である。R13bは水素またはC1-C6-アルキルである。特定の実施形態によれば、R13bは水素である。あるいは、R12aとR12bまたはR13aとR13bが一体となってカルボニルであるか、好ましくは、置換されていても良いC1-C4-アルキレン例えば、1,3-プロピレンであり、その場合にC1-C4-アルキレンの1個の-CH2-は酸素原子または-NR14-によって置き換わっていても良い。R12aとR12bまたはR13aとR13bとの関連で、置換されたC1-C4-アルキレンには特には、ハロゲン、C1-C4-アルキル、C1-C4-ハロアルキル、シアノ、C1-C4-アルコキシおよびC1-C4-ハロアルコキシからなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基で置換されているC1-C4-アルキレンなどがある。特定の実施形態によれば、R12aはC1-C6-アルキルであり、R12bは水素またはC1-C6-アルキルであり、またはR13aはC1-C6-アルキルであり、R13bは水素またはC1-C6-アルキルである。さらなる特定の実施形態によれば、R12aは水素であり、R12bは水素であり、またはR13aは水素であり、R13bは水素である。さらなる特定の実施形態によれば、R12aおよびR12bが一体となって、置換されていても良い1,3-プロピレンであるか、R13aおよびR13bが一体となって、置換されていても良い1,3-プロピレンである。R5は、置換されていても良いC6-C12-アリール例えば、フェニル、2-フルオロフェニル、2-クロロフェニル、3-フルオロフェニル、3-クロロフェニル;3-シアノフェニル、3-メチルフェニル、3-トリフルオロメチルフェニル、3-メトキシフェニル、4-フルオロフェニル、4-クロロフェニル、4-メトキシフェニル、3,4-ジフルオロフェニル、3,5-ジフルオロフェニル、3-フルオロ-5-クロロフェニル、3-クロロ-4-フルオロフェニル、2,4-ジクロロフェニルまたは3,4-ジクロロフェニル、置換されていても良いC3-C12-シクロアルキル例えば、シクロヘキシルまたは置換されていても良いC3-C12-複素環である。R5との関連で、置換されたC3-C12-シクロアルキルには特には、ハロゲン、置換されていても良いC1-C6-アルキル、ハロゲン化C1-C6-アルキル、CN、ヒドロキシ、C1-C6-アルコキシ、ハロゲン化C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノおよびC3-C12-複素環からなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基で置換されているシクロプロピルまたはシクロヘキシルなどのC3-C12-シクロアルキルなどがある。R5との関連で、置換されたC6-C12-アリールには特には、ハロゲン例えば、F、Cl、Br、置換されていても良いC1-C6-アルキル例えば、メチル、ハロゲン化C1-C6-アルキル例えば、トリフルオロメチル、CN、ヒドロキシ、C1-C6-アルコキシ例えば、メトキシ、ハロゲン化C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノおよびC3-C12-複素環からなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基で置換されているフェニルなどのC6-C12-アリールなどがある。R5との関連で、置換されたC3-C12-複素環には特には、ハロゲン、置換されていても良いC1-C6-アルキル、ハロゲン化C1-C6-アルキル、CN、ヒドロキシ、C1-C6-アルコキシ、ハロゲン化C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノおよびC3-C12-複素環からなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基で置換されているC3-C12-複素環などがある。R5との関連で、C3-C12-複素環は特には、C3-C12-ヘテロアリールである。好ましくは、R5は、特には下記式のアミノインダン誘導体でのように、置換されていても良いC6-C12-アリールである。式中、A、R、R2、R3、R4a、R4b、X2、X3は本明細書で定義の通りであり、R17a、R17b、R17c、R17d、R17eは独立に、水素、ハロゲン例えば、F、ClまたはBr、置換されていても良いC1-C6-アルキル例えば、メチル、ハロゲン化C1-C6-アルキル例えば、トリフルオロメチル、CN、ヒドロキシ、C1-C6-アルコキシ例えば、メトキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノまたはC3-C12-複素環である。特には下記式のアミノインダン誘導体でのように、R5が置換されていても良いC6-C12-ヘテロアリールである場合も好ましい。式中、A、R、R2、R3、R4a、R4b、X2、X3は本明細書で定義の通りであり、R17b、R17c、R17d、R17eは独立に、水素、ハロゲン例えば、F、ClまたはBr、置換されていても良いC1-C6-アルキル例えば、メチル、ハロゲン化C1-C6-アルキル例えば、トリフルオロメチル、CN、ヒドロキシ、C1-C6-アルコキシ例えば、メトキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノまたはC3-C12-複素環である。特定の実施形態によれば、本発明は下記式のアミノインダン誘導体に関するものである。式中、A、R、R2、R3、R4a、R4b,R5は本明細書で定義の通りであり、R5は好ましくは置換されていても良いアリールであり、特には本明細書で開示のように置換されていても良いフェニルである。R5またはR17a、R17b、R17c、R17d、R17eとの関連で、置換されたC1-C6-アルキルには特には、ヒドロキシ、C1-C6-アルコキシ、アミノ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ-C1-C6-アルキルアミノおよびC3-C12-複素環例えば、モルホリニルまたはピペリジニルからなる群から選択される1、2もしくは3個の置換基で置換されているC1-C6-アルキル、特にはC1-C4-アルキルなどがある。特定の実施形態によれば、R17a、R17b、R17d、R17eは水素であり、R17cは水素とは異なるパラ-モノ置換。さらなる特定の実施形態によれば、R17a、R17c、R17d、R17eは水素であり、R17bは水素とは異なるメタ-モノ置換。R17a、R17b、R17c、R17d、R17eとの関連で、C3-C12-複素環には特には、モルホリニル、イミダゾリルおよびピラゾリルなどがある。R6は水素またはC1-C6-アルキルである。好ましくは、R6は水素である。R7は水素またはC1-C6-アルキルである。好ましくは、R7は水素である。R8は水素またはC1-C6-アルキルである。好ましくは、R8は水素である。R9は、水素、C1-C6-アルキル例えば、メチルまたはエチル、C3-C12-シクロアルキル例えば、シクロプロピル、アミノ-C1-C6-アルキル、置換されていても良いC6-C12-アリール-C1-C4-アルキルまたはC3-C12-複素環例えば、3-アゼチジニルである。好ましくは、R9は水素またはC1-C6-アルキル例えば、メチルまたはエチルである。特定の実施形態によれば、R9およびR1が一体となって、C1-C4-アルキレン例えば、1,3-1,2-エチレンまたはプロピレンであることで、R9およびR1が、R1が結合しているQにおける原子およびR9が結合している窒素原子と一体となって、特には4、5もしくは6個の環員原子前記窒素原子およびQを含むを有する複素環を形成している。WおよびA1の両方が結合である場合、そのような環は下記の部分構造によって表すことができる。式中、Qは本明細書で定義の通りであり例えば、SO2、nは0、1、2、3または4である。さらなる特定の実施形態によれば、R9は、A2における炭素原子に結合しているC1-C4-アルキレン例えば、メチレンまたは1,3-プロピレンであり、A2はC1-C4-アルキレンであることで、R9および少なくともA2の一部が、R9が結合している窒素原子と一体となって、特には4、5、6もしくは7個の環員原子前記窒素原子を含むを有するN含有複素環を形成している。そのような環は下記の部分構造によって表すことができる。式中、R1、W、A1、QおよびX1は本明細書で定義の通りであり、pは1または2であり、rは0、1または2であり、qは0、1または2である。この特定の実施形態では、X1は好ましくは-O-である。p、rおよびqの特定の組み合わせには、p=1、r=0、q=1;およびp=1、r=0、q=0などがある。あるいは、pは0であり、rは3であり、qは1であり、X1は好ましくは-O-である。さらなる特定の実施形態によれば、R9は、X1における炭素原子に結合したC1-C4-アルキレン例えば、メチレンまたは1,3-プロピレンであり、X1はC1-C4-アルキレン例えば、1,2-エチレンであることで、R9およびX1の少なくとも一部が、R9が結合している窒素原子と一体となって、特に4、5、6または7個の環員原子前記窒素原子を含むを有するN含有複素環を形成している。A2が結合である場合、そのような環は下記の部分構造によって表すことができる。式中、R1、W、A1、QおよびX1は本明細書で定義の通りであり、pは1または2であり、rは0、1または2であり、qは0、1または2である。p、rおよびqの特定の組み合わせには、p=1、r=0、q=0などがある。R10は水素、C1-C6-アルキルまたはC1-C6-アルキルスルホニルである。好ましくは、R10は水素である。R11は水素またはC1-C6-アルキルである。好ましくは、R11は水素である。あるいは、R9、R11が一体となって、C1-C4-アルキレン例えば、エチレンである。R14は水素またはC1-C6-アルキルである。好ましくは、R14は水素である。R15は水素またはC1-C6-アルキルである。好ましくは、R15は水素である。R16は水素またはC1-C6-アルキルである。好ましくは、R16は水素である。本発明のアミノインダン誘導体の特定の実施形態は、Aがベンゼン環であり;RがR1-W-A1-Q-Y-A2-X1-であり;R1が、C1-C6-アルキル例えば、n-プロピル、C3-C12-シクロアルキル-C1-C4-アルキル例えば、シクロプロピルメチル、C3-C12-シクロアルキル例えば、シクロブチル、または置換されていても良いC3-C12-複素環例えば、3-ピリジル、1-メチル-1,2-ジアゾール-4-イル、1-メチル-1,3-ジアゾール-4-イル、3-オキセタニル、1-メチル-ピロール-3-イルであり;Wが結合であり;A1が結合であり;Qが-SO2-であり;Yが-NR9-または結合であり;A2がC1-C4-アルキレン例えば、1,2-エチレンまたは結合であり;X1が-O-または置換されていても良いC1-C4-アルキレン例えば、メチレン、1,2-エチレンであり;R2が水素またはハロゲン例えば、フッ素であり;R3が水素であり;R4aが、水素、C1-C6-アルキル例えば、メチル、C3-C12-シクロアルキル例えば、シクロプロピル、C1-C4-アルコキシカルボニル例えば、エトキシカルボニル、または置換されていても良いC3-C12-複素環例えば、3-オキセタニルであり;R4bが水素であり;またはR4a、R4bが一体となって、置換されていても良いC1-C6-アルキレン例えば、1,3-プロピレン、1,4-ブチレン、2-メチル-1,3-プロピレン、2,2-ジメチル-1,3-プロピレン、または2-メチル-2-ヒドロキシ-1,3-プロピレンであり、C1-C6-アルキレンのうちの1個の-CH2-が酸素原子によって置き換わっていても良く例えば、-CH2-CH2-O-CH2-CH2-;X2が>CR12aR12bであり;X3が結合であり;R5が、置換されていても良いフェニル例えば、フェニル、2-フルオロフェニル、2-クロロフェニル、3-フルオロフェニル、3-クロロフェニル、3-トリフルオロメチルフェニルであり;R9が水素であり、またはR9が、X1において炭素原子に結合しているC1-C4-アルキレン例えば、メチレンであり、X1がC1-C4-アルキレン例えば、1,2-エチレンであり;R12aが水素であり;R12bが水素であり;またはR12a、R12bが一体となって、C1-C4-アルキレン例えば、1,3-プロピレンである場合に得られる。本発明のアミノインダン誘導体の別の特定の実施形態は、Aがベンゼン環であり;RがR1-W-A1-Q-Y-A2-X1-であり;R1が、C1-C6-アルキル例えば、n-プロピル、C3-C12-シクロアルキル-C1-C4-アルキル例えば、シクロプロピルメチル、C3-C12-シクロアルキル例えば、シクロブチル、または置換されていても良いC3-C12-複素環例えば、3-ピリジル、1-メチル-1,2-ジアゾール-4-イル、1-メチル-1,3-ジアゾール-4-イル、3-オキセタニル、1-メチル-ピロール-3-イルであり;Wが結合であり;A1が結合であり;Qが-SO2-であり;Yが-NR9-または結合であり;A2がC1-C4-アルキレン例えば、1,2-エチレンまたは結合であり;X1が-O-または置換されていても良いC1-C4-アルキレン例えば、メチレン、1,2-エチレンであり;R2が水素またはハロゲン例えば、フッ素であり;R3が水素であり;R4aが、水素、C1-C6-アルキル例えば、メチル、C3-C12-シクロアルキル例えば、シクロプロピルまたは置換されていても良いC3-C12-複素環例えば、3-オキセタニルであり;R4bが水素であり;またはR4a、R4bが一体となって、C1-C6-アルキレン例えば、1,3-プロピレン、1,4-ブチレンであり、C1-C6-アルキレンのうちの1個の-CH2-が酸素原子によって置き換わっていても良く例えば、-CH2-CH2-O-CH2-CH2-;X2が>CR12aR12bであり;X3が結合であり;R5が、置換されていても良いフェニル例えば、フェニル、2-フルオロフェニル、2-クロロフェニル、3-フルオロフェニル、3-クロロフェニル、3-トリフルオロメチルフェニルであり;R9が水素であり、またはR9が、X1において炭素原子に結合しているC1-C4-アルキレン例えば、メチレンであり、X1がC1-C4-アルキレン例えば、1,2-エチレンであり;R12aが水素であり;R12bが水素であり;またはR12a、R12bが一体となって、C1-C4-アルキレン例えば、1,3-プロピレンである場合に得られる。本発明の別の特定の化合物は、下記の表1から24に挙げた下記式Idの個々のアミノインダン誘導体およびそれの生理的に耐容される塩である。表1R2が水素であり、R17が水素であり、化合物についてのR1、-Y-A2-X1-、>CR12aR12b、R4a、R4bの組み合わせが、各場合で、表Aの1列に相当するA-1からA-480式Idの化合物。表2R2が水素であり、R17が3-Fであり、化合物についてのR1、-Y-A2-X1-、>CR12aR12b、R4a、R4bの組み合わせが、各場合での表AA-1からA-4801列に相当する式Idの化合物。表3R2が水素であり、R17が3-Clであり、化合物についてのR1、-Y-A2-X1-、>CR12aR12b、R4a、R4bの組み合わせが、各場合で、表AA-1からA-480の1列に相当する式Idの化合物。表4R2が水素であり、R17が3-CF3であり、化合物についてのR1、-Y-A2-X1-、>CR12aR12b、R4a、R4bの組み合わせが、各場合で、表AA-1からA-480の1列に相当する式Idの化合物。表5R2が水素であり、R17が2-Fであり、化合物についてのR1、-Y-A2-X1-、>CR12aR12b、R4a、R4bの組み合わせが、各場合で、表AA-1からA-480の1列に相当する式Idの化合物。表6R2が水素であり、R17が2-Clであり、化合物についてのR1、-Y-A2-X1-、>CR12aR12b、R4a、R4bの組み合わせが、各場合で、表AA-1からA-480の1列に相当する式Idの化合物。表7R2が5-Fであり、R17が水素であり、化合物についてのR1、-Y-A2-X1-、>CR12aR12b、R4a、R4bの組み合わせが、各場合で、表AA-1からA-480の1列に相当する式Idの化合物。表8R2が5-Fであり、R17が3-Fであり、化合物についてのR1、-Y-A2-X1-、>CR12aR12b、R4a、R4bの組み合わせが、各場合で、表AA-1からA-480の1列に相当する式Idの化合物。表9R2が5-Fであり、R17が3-Clであり、化合物についてのR1、-Y-A2-X1-、>CR12aR12b、R4a、R4bの組み合わせが、各場合で、表AA-1からA-480の1列に相当する式Idの化合物。表10R2が5-Fであり、R17が3-CF3であり、化合物についてのR1、-Y-A2-X1-、>CR12aR12b、R4a、R4bの組み合わせが、各場合で、表AA-1からA-480の1列に相当する式Idの化合物。表11R2が5-Fであり、R17が2-Fであり、化合物についてのR1、-Y-A2-X1-、>CR12aR12b、R4a、R4bの組み合わせが、各場合で、表AA-1からA-480の1列に相当する式Idの化合物。表12R2が5-Fであり、R17が2-Clであり、化合物についてのR1、-Y-A2-X1-、>CR12aR12b、R4a、R4bの組み合わせが、各場合で、表AA-1からA-480の1列に相当する式Idの化合物。表13R2が7-Fであり、R17が水素であり、化合物についてのR1、-Y-A2-X1-、>CR12aR12b、R4a、R4bの組み合わせが、各場合で、表AA-1からA-480の1列に相当する式Idの化合物。表14R2が7-Fであり、R17が3-Fであり、化合物についてのR1、-Y-A2-X1-、>CR12aR12b、R4a、R4bの組み合わせが、各場合で、表AA-1からA-480の1列に相当する式Idの化合物。表15R2が7-Fであり、R17が3-Clであり、化合物についてのR1、-Y-A2-X1-、>CR12aR12b、R4a、R4bの組み合わせが、各場合で、表AA-1からA-480の1列に相当する式Idの化合物。表16R2が7-Fであり、R17が3-CF3であり、化合物についてのR1、-Y-A2-X1-、>CR12aR12b、R4a、R4bの組み合わせが、各場合で、表AA-1からA-480の1列に相当する式Idの化合物。表17R2が7-Fであり、R17が2-Fであり、化合物についてのR1、-Y-A2-X1-、>CR12aR12b、R4a、R4bの組み合わせが、各場合で、表AA-1からA-480の1列に相当する式Idの化合物。表18R2が7-Fであり、R17が2-Clであり、化合物についてのR1、-Y-A2-X1-、>CR12aR12b、R4a、R4bの組み合わせが、各場合で、表AA-1からA-480の1列に相当する式Idの化合物。表19R2が4-Fであり、R17が水素であり、化合物についてのR1、-Y-A2-X1-、>CR12aR12b、R4a、R4bの組み合わせが、各場合で、表AA-1からA-480の1列に相当する式Idの化合物。表20R2が4-Fであり、R17が3-Fであり、化合物についてのR1、-Y-A2-X1-、>CR12aR12b、R4a、R4bの組み合わせが、各場合で、表AA-1からA-480の1列に相当する式Idの化合物。表21R2が4-Fであり、R17が3-Clであり、化合物についてのR1、-Y-A2-X1-、>CR12aR12b、R4a、R4bの組み合わせが、各場合で、表AA-1からA-480の1列に相当する式Idの化合物。表22R2が4-Fであり、R17が3-CF3であり、化合物についてのR1、-Y-A2-X1-、>CR12aR12b、R4a、R4bの組み合わせが、各場合で、表AA-1からA-480の1列に相当する式Idの化合物。表23R2が4-Fであり、R17が2-Fであり、化合物についてのR1、-Y-A2-X1-、>CR12aR12b、R4a、R4bの組み合わせが、各場合で、表AA-1からA-480の1列に相当する式Idの化合物。表24R2が4-Fであり、R17が2-Clであり、化合物についてのR1、-Y-A2-X1-、>CR12aR12b、R4a、R4bの組み合わせが、各場合で、表AA-1からA-480の1列に相当する式Idの化合物。別の特定の本発明の化合物は、製造例で開示のアミノインダン誘導体およびそれの生理的に耐容される塩である。それには、各製造例について、例示化合物ならびに相当する遊離塩基およびその遊離塩基の他の生理的に耐容される塩例示化合物が塩である場合、または遊離塩基の生理的に耐容される塩例示化合物が遊離塩基である場合などがある。これらの化合物はさらに、エナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体および前記化合物の他の異性体形態を含み、これらは明示的または示唆的に開示される。式Iの化合物は、当分野において公知の方法と同様の方法により製造することができる。式Iの化合物の好適な製造方法を以下の図式で説明する。図式1図式1には、遷移金属触媒C,C-結合形成を用いてジアゾ前駆体からインダノンを合成するインダノン類3の一般的合成を示してある。Lxはエステル部分である。X2、X3およびR5を含む側鎖は、1,3-ジカルボニルdicarboyl中間体のアルキル化によって導入することができる。エステル部分のケン化および脱炭酸によってインダノン3を得ることができる。詳細な例は実験のセクションに記載している。図式2化合物14についての上記合成と同様にして、R4およびR4aがそれらが結合している窒素と一体となってアゼジジンazedidineを形成している相当するアゼチジン類を得ることができる。図式3に示した方法は、X1が-O-または-S-であり、A2が置換されていても良いアルキレンであり、Yが-NR9-であり、Qが-SO2であるアミノインダン類を得る上で有用である。図式3図式3で、可変要素L、R1、W、A1、R2、R3、R4a、R4b、R5、R9、X2、X3は本明細書で定義の通りであり、L2は好適な保護基例えば、L2=COOEtである。に示した方法図式3aは、X1が-O-または-S-であるインダン類を得る上で有用である。図式3a図式3aにおいて、可変要素R1、W、A1、R2、R3、R4a、R4b、R5、X2、X3は本明細書で定義の通りである。化合物R1-W-A1-Q-A2-Brについての1例としては、CH3-SO2-CH2-CH2-Brが考えられる。WがNR8である化合物の合成のさらなるプロトコールがWO2009/121872に記載されている。図式4に示した方法は、X1がメチレンであり、A2が結合であり、Yが-NR9-であり、Qが-SO2であるアミノインダン類を得る上で有用である。図式4トリフレート19に代えて、相当するブロマイドまたはヨージドを用いて、化合物20を製造することができる。図式4において、可変要素L、R1、W、A1、R2、R3、R4a、R4b、R5、R9、X2、X3は本明細書で定義の通りであり、L3は好適な保護基例えば、L3=COOtBuである。図式5に示した方法は、X1が置換されていても良いアルキレンであり、A2が置換されていても良いアルキレンまたは結合であり、Yが-NR9-であり、Qが-SO2であるアミノインダン類を得る上で有用である。図式5トリフルオロボレート66に代えて、相当する9-ボラビシクロ[3.3.1]ノン-9-イル誘導体を用いて、化合物26を製造することができる。図式5において、可変要素R1、W、A1、R2、R3、R4a、R4b、R5、R9、X2、X3、A2は本明細書で定義の通りであり、L3は好適な保護基例えば、L3=COOtBuである。図式6に示した方法は、Xが-NR11-であり、A2が置換されていても良いアルキレンであり、Yが-NR9-であり、Qが-SO2であるアミノインダン類を得る上で有用である。図式6図式6において、可変要素R1、W、A1、R2、R3、R4a、R4b、R5、R9、X2、X3、A2は本明細書で定義の通りであり、L4およびL4は好適な保護基である。図式7に示した方法も、本発明のアミノインダン類を得る上で有用である。図式71-インダノン類2は、塩基を用い、次に亜硝酸アルキル例えば、亜硝酸イソアミルと反応させることで相当するオキシム3に変換することができる。3の還元例えば、パラジウム/硫酸バリウムを用いる接触水素化と、次にアミノ基の保護例えば、クロルギ酸エチルおよび塩基を使用によって、N-保護されたα-アミノケトン4を得る。好適な求核剤例えば、グリニャル試薬の1,2-付加と、次に脱離例えば、メタンスルホン酸による処理によって、中間体6を得る。6の還元例えば、パラジウム/活性炭を用いる接触水素化によって2-アミノインダン8を得る。X1の脱保護例えば、L-X1がメトキシである場合には三臭化ホウ素を使用、次に好適に置換されたブロマイドを用いるアルキル化によって、中間体9を得る。BOC-保護基の開裂例えば、塩酸を使用と、次に官能化スルホニルクロライドとの反応によってスルホンアミド11を得る。保護基L2の除去例えば、NH-L2がカーバメートである場合は水酸化ナトリウムを使用によって、2-アミノインダン類12を得る。これらをさらに官能化して例えば、アシル化と、次に還元、N-置換2-アミノインダン13を得ることができる。図式7において、可変要素R1、W、A1、X1、R2、R3、R4a、R4b、R5、R9、X2、X3、A2は本明細書で定義の通りであり、L、L2は好適な保護基である。式Iのアミノインダン誘導体の酸付加塩は、一般的な方法で、適宜に有機溶媒例えば、メタノール、エタノールまたはプロパノールなどの低級アルコール、メチルtert-ブチルエーテルまたはジイソプロピルエーテルなどのエーテル、アセトンまたはメチルエチルケトンなどのケトン、または酢酸エチルなどのエステル中の溶液で、遊離塩基を相当する酸と混合することで製造される。下記式IIのアミノインダン誘導体:式中、Lはアミノ-保護基であり、YはNR9であり、A2、X1、R2、R3、R4a、R4b、X2、X3、R5は上記のように定義される。は、GlyT1阻害剤、特には式Iのものを製造する上での中間体として有用である。好適なアミノ保護基、例えば、ProtectiveGroupsinOrganicChemistry,ed.J.F.W.McOmie,PlenumPress,1973;およびT.W.GreeneP.G.M.Wuts,ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis,JohnWileySons,1991に記載されている保護基が当分野において公知である。特定の実施形態によれば、Lは、置換されていても良いアルキルカルボニル例えば、tert-ブチルカルボニル、置換されていても良いアリールカルボニル、置換されていても良いアリールarylalkyカルボニル例えば、ベンジルカルボニル、置換されていても良いアルコキシカルボニル例えば、メトキシカルボニルまたはtert-ブチルオキシカルボニル、置換されていても良いアリールオキシカルボニル例えば、フェノキシカルボニルまたは置換されていても良いアリールアルコキシカルボニルである。式Iの化合物は、グリシントランスポーター、特にグリシントランスポーター1GlyT1の活性を阻害することができる。グリシントランスポーター活性、特にGlyT1活性の阻害としての本発明による化合物の有用性は、当分野において公知の方法により実証することができる。例えば、ヒトGlyT1cを発現する組換えhGlyT1c_5_CHO細胞を、グリシン取り込みおよび式Iの化合物によるこの阻害IC50を計測するために使用することができる。式Iの化合物の中でも、低濃度において有効な阻害を達成する化合物が好ましい。特に、IC50<1μMolのレベル、より好ましくはIC50<0.5μMolのレベル、特に好ましくはIC50<0.2μMolのレベル、最も好ましくはIC50<0.1μMolのレベルにおいてグリシントランスポーター1GlyT1を阻害する式Iの化合物が好ましい。従って、本発明による式Iの化合物は医薬として有用である。従って、本発明はまた、不活性担体および式Iの化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、グリシントランスポーターGlyT1を阻害するための医薬品の製造における式Iの化合物の使用、および対応するグリシントランスポーターGlyT1の阻害方法に関する。NMDA受容体は、広範なCNS過程における中心であり、ヒトまたは他の種の種々の疾患におけるこの役割が記載されている。GlyT1阻害剤は、シナプスからのグリシンの脱離を遅延させ、シナプスのグリシンレベルを上昇させる。次にこの上昇によりNMDA受容体上のグリシン結合部位の占有率が増加し、この占有率の増加によりシナプス前終末からのグルタミン酸放出後のNMDA受容体活性化が増加する。従って、グリシン輸送阻害剤、特にグリシントランスポーターGlyT1の阻害剤は、種々の神経障害および精神障害の治療において有用であることが知られている。さらに、グリシンA受容体は、ヒトまたは他の種の種々の疾患において役割を担う。グリシン輸送の阻害による細胞外グリシン濃度の増加により、グリシンA受容体の活性を高めることができる。従って、グリシン輸送阻害剤、特にグリシントランスポーターGlyT1の阻害剤は、種々の神経障害および精神障害の治療において有用である。従って、本発明はさらに、神経障害または精神障害を治療するための医薬を製造するための式Iの化合物の使用、および対応する前記障害の治療方法に関する。特定の実施形態によれば、障害は、グリシン作動性またはグルタミン酸作動性の神経伝達機能障害に伴う。さらなる特定の実施形態によれば、障害は、以下の病態または疾患の1種以上:統合失調症または精神病性障害、例えば、統合失調症妄想型、解体型、緊張型または未分化型、統合失調症様障害、統合失調感情障害、妄想性障害、短期性精神病性障害、共有性精神病性障害、全身疾患による精神病性障害および薬物誘発性精神病性障害、例えば、統合失調症ならびに他の精神病の陽性および陰性の両方の症候;認知障害、例えば、認知症アルツハイマー病、虚血、多発脳梗塞性認知症、外傷、血管の問題または卒中、HIV病、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルトヤコブ病、周産期低酸素症、他の全身疾患または薬物乱用に伴うもの;譫妄、健忘障害または認知機能障害、例えば、加齢性認知機能低下;不安障害、例えば、急性ストレス障害、広場恐怖症、全般性不安障害、強迫性障害、パニック発作、パニック障害、外傷後ストレス症、分離不安障害、対人恐怖症、特定恐怖症、物質誘発性不安障害および全身疾患による不安;物質関連障害および常習行為例えば、物質誘発性譫妄、持続性認知症、持続性健忘障害、精神病性障害または不安障害;物質、例えば、アルコール、アンフェタミン、大麻、コカイン、幻覚剤、吸入剤、ニコチン、オピオイド、フェンシクリジン、鎮静薬、睡眠薬または抗不安薬の耐容性、依存性または物質からの離脱;肥満、神経性過食症および強迫過食症;双極性障害、気分障害、例えば、鬱病性障害;鬱病、例えば、単極性鬱病、季節性鬱病および産後鬱病、月経前症候群PMSおよび月経前不快気分障害PDD、全身疾患による気分障害および物質誘発性気分障害;学習障害、広汎性発達障害、例えば、自閉性障害、注意欠陥障害、例えば、注意欠陥多動障害ADHDおよび行為障害;運動障害、例えば、無動症および無動性硬直症候群例えば、パーキンソン病、薬物誘発性パーキンソン症候群、脳炎後パーキンソン症候群、進行性核上麻痺、多系統萎縮症、大脳皮質基底核変性症、パーキンソン症候群-ALS認知症コンプレックスおよび大脳基底核石灰化、薬剤誘発性パーキンソン症候群例えば、神経遮断薬誘発性パーキンソン症候群、神経遮断薬性悪性症候群、神経遮断薬誘発性急性ジストニア、神経遮断薬誘性発急性静坐不能症、神経遮断薬誘発性遅発性ジスキネジアおよび薬剤誘発性姿勢振戦、ジルドラトゥレット症候群、てんかん、筋痙攣および筋痙縮または衰弱に伴う障害、例えば、振戦;ジスキネジア[例えば、振戦例えば、静止時振戦、姿勢振戦および意図振戦、舞踏病例えば、シデナム舞踏病、ハンチントン病、良性遺伝性舞踏病、神経有棘赤血球症、症候性舞踏病、薬物誘発性舞踏病および片側バリズム、ミオクローヌス例えば、全身性ミオクローヌスおよび限局性ミオクローヌス、チック例えば、単純チック、複雑チックおよび症候性チック、およびジストニア例えば、全身性ジストニア、例えば、特発性ジストニア、薬物誘発性ジストニア、症候性ジストニアおよび発作性ジストニア、ならびに限局性ジストニア、例えば、眼瞼痙攣、口顎部ジストニア、痙攣性発声障害、痙性斜頸、軸性ジストニア、ジストニア性書痙および片麻痺性ジストニア];尿失禁;神経損傷、例えば、眼損傷、網膜症または眼球の黄斑変性症、耳鳴、聴覚障害および難聴、ならびに脳浮腫;嘔吐;ならびに睡眠障害、例えば、不眠症およびナルコレプシーである。さらなる特定の実施形態によれば、障害は、疼痛、特に慢性疼痛、特に神経因性疼痛である。疼痛は、急性疼痛および慢性疼痛として分類することができる。急性疼痛および慢性疼痛は、これらの病因、病態生理、診断および治療が異なる。急性疼痛は、組織傷害後に起こり、自己終息的であり、進行する組織損傷に対する警告として機能し、組織修復後に通常軽減する。軽度不安とは別に、急性疼痛に伴うごく小さい生理的症候が存在する。急性疼痛は本来、侵害受容性であり、A-デルタおよびC-ポリモーダル疼痛受容体の化学的、機械的および熱的刺激後に起こる。他方、慢性疼痛は、保護的生物学的機能を提供しない。慢性疼痛は、組織損傷の症候ではなく、これ自体疾患である。慢性疼痛は重篤であり、自己終息的でなく、数年持続することがあり、最初の傷害から数十年間持続することもある。慢性疼痛は、複数の治療投与計画に対して無反応性であり得る。慢性疼痛に伴う生理的症候は、慢性不安、恐怖、鬱、不眠および社会的相互作用の障害を含む。慢性非悪性疼痛は、主として本来神経因性であり、末梢または中枢神経系に対する損傷を含む。急性疼痛および慢性疼痛は、異なる神経生理学的過程により惹起され、従って、異なるタイプの治療に応答する傾向がある。急性疼痛は本来、体性または内臓性であり得る。体性疼痛は、はっきりと局在化される一定の疼痛である傾向があり、激痛、疼く痛み、拍動痛またはさしこみ痛と説明される。他方、内臓痛は本来、分布が不明確で、発作的な傾向があり、通常、本来は深部痛、疼く痛み、締めつけ痛または仙痛と説明される。急性疼痛の例は、術後疼痛、外傷に伴う疼痛および関節痛を含む。急性疼痛は、通常、オピオイドまたは非ステロイド抗炎症薬による治療に応答する。慢性疼痛は本来、急性疼痛とは対照的に、灼熱痛、電気痛、ひりひりする痛みおよび刺痛と説明される。慢性疼痛は、発生が継続的または発作的であり得る。慢性疼痛の特徴は、慢性異痛および痛覚過敏である。異痛は、有痛性応答を通常誘発しない刺激、例えば、軽い接触から生じる疼痛である。痛覚過敏は、通常有痛性の刺激に対する感受性の増加である。一次的痛覚過敏は、傷害領域内で直ちに起こる。二次的痛覚過敏は、傷害部を包囲する未損傷領域内で起こる。慢性疼痛の例は、複合性局所疼痛症候群、末梢神経障害から生じる疼痛、術後疼痛、慢性疲労症候群疼痛、緊張型頭痛、機械的神経傷害から生じる疼痛および疾患、例えば、癌、代謝疾患、向神経性ウイルス疾患、神経毒性、炎症、多発性硬化症に伴う激痛またはストレスもしくは鬱病の結果として生じ、もしくはこれらに伴う任意の疼痛を含む。オピオイドは、安価で有効であるが、この使用により深刻で潜在的に生命を脅かす副作用、特に呼吸抑制および筋硬直が起こる。さらに、投与することができるオピオイドの用量は、吐き気、嘔吐、便秘、心因性掻痒症および尿閉により制限され、これらの窮迫性副作用を罹患するよりも最適以下の疼痛制御を受けることを患者に選択させることが多い。さらに、これらの副作用は、入院の延長を患者に要求させることが多い。オピオイドは、高度に依存性であり、多くの地域において指定薬物である。式Iの化合物は、統合失調症、双極性障害、鬱病、例えば、単極性鬱病、季節性鬱病および産後鬱病、月経前症候群PMSおよび月経前不快気分障害PDD、学習障害、広汎性発達障害、例えば、自閉性障害、注意欠陥障害、例えば、注意欠陥/多動障害、チック障害、例えば、トゥレット障害、不安障害、例えば、恐怖症および心的外傷後ストレス障害、認知症に伴う認知障害、AIDS認知症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、痙縮、ミオクローヌス、筋痙攣、耳鳴ならびに聴覚障害および難聴の治療において特に有用であり、特に重要である。特定の認知障害は、認知症、譫妄、健忘障害および認知機能障害、例えば、加齢性認識機能低下である。特定の不安障害は、全般性不安障害、強迫性障害およびパニック発作である。特定の統合失調症または精神病は、妄想症、解体型、緊張型または未分化型の統合失調症および物質誘発性精神病性障害である。式Iの化合物により治療することができる特定の神経障害は、特に、認知障害、例えば、認知症、認知機能障害、注意欠陥多動障害を含む。式Iの化合物により治療することができる特定の精神障害は、特に、不安障害、気分障害、例えば、鬱病または双極性障害、統合失調症、精神病性障害を含む。治療の文脈の範囲内で、式Iの化合物の本発明による使用は、方法を含む。この方法においては、基本的に医薬上および動物薬上の実務に従って配合された1種以上の化合物または式Iの化合物の有効量を、治療すべき個体、好ましくは哺乳動物、特にヒトに投与する。このような治療が適応となるか否か、およびどの形態で治療を行うべきかは、個々の症例に依存し、存在する徴候、症候および/または機能障害、特定の徴候、症候および/または機能異常を発症するリスク、ならびに他の要因を考慮する医学的評価診断に供する。基本的に、治療は、適宜に他の薬物または薬物含有製剤と一緒に、またはこれらと交互に1日1回投与または1日繰り返し投与により行う。本発明はまた、個体、好ましくは哺乳動物、特にヒトを治療するための医薬組成物の製造に関する。従って、式Iの化合物は、不活性担体例えば、医薬的に許容される賦形剤を少なくとも1種の本発明による化合物および適宜他の薬物と一緒に含む医薬組成物の形態で慣用的に投与される。これらの組成物は、例えば、経口投与、直腸投与、経皮投与、皮下投与、静脈投与、筋肉投与または鼻腔内投与することができる。好適な医薬製剤の例は、固体医薬形態、例えば、散剤、顆粒剤、錠剤、特にフィルムコーティング錠、トローチ剤、サシェ剤、カシェ剤、糖衣錠、カプセル剤、例えば、硬ゼラチンカプセルおよび軟ゼラチンカプセル、坐剤または膣医薬形態、半固体医薬形態、例えば、軟膏剤、クリーム剤、ヒドロゲル、ペースト剤もしくは硬膏剤、さらに液体医薬形態、例えば、液剤、乳濁液剤、特に水中油型乳濁液剤、懸濁液剤、例えば、ローション剤、注射製剤および注入製剤、ならびに点眼剤および点耳剤である。埋込型放出デバイスも、本発明による阻害剤を投与するために使用することができる。さらに、リポソームまたはミクロスフィアも使用することができる。組成物を生産する場合、本発明による化合物は、必要に応じて1種以上の担体賦形剤と混合し、または必要に応じて1種以上の担体賦形剤により希釈される。担体賦形剤は、活性化合物のためのビヒクル、担体または媒体として機能する固体、半固体または液体の材料であり得る。好適な担体賦形剤は、専門家の医学研究書に列挙されている。さらに、配合物は、医薬的に許容される補助物質、例えば、湿潤剤;乳化剤および懸濁化剤;保存剤;酸化防止剤;抗刺激剤;キレート剤;コーティング補助剤;乳濁液安定剤;フィルム形成剤;ゲル形成剤;臭気マスキング剤;矯味薬;樹脂;親水コロイド;溶媒;可溶化剤;中和剤;拡散促進剤;顔料;4級アンモニウム化合物;再脂肪化剤refattingagentおよび過脂肪化剤overfattingagent;軟膏剤、クリーム剤またはオイル用の原料;シリコーン誘導体;展着補助剤;安定剤;滅菌剤;坐剤用基剤;錠剤補助剤、例えば、結合剤、充填剤、滑剤、崩壊剤またはコーティング;噴射剤;乾燥剤;乳白剤;増粘剤;ロウ;可塑剤および白色鉱油を含み得る。この点に関して配合物は、例えば、Fiedler,H.P.,LexikonderHilfsstoffefurPharmazie,KosmetikundangrenzendeGebiete[Encyclopediaofauxiliarysubstancesforpharmacy,cosmeticsandrelatedfields],4thedition,Aulendorf:ECV-Editio-Cantor-Verlag、1996に記載の通り、専門家の知識に基づくものである。式Iの化合物は、他の治療剤との組合せにも好適であり得る。従って、本発明はまた:i式Iの化合物を1種以上のさらなる治療剤と含む組合せ;ii上記iに定義の組合せ生成物および少なくとも1種の担体、希釈剤または賦形剤を含む医薬組成物;iii本明細書に定義の障害、疾患または病態を治療または予防するための医薬品の製造における上記iに定義の組合せの使用;iv本明細書に定義の障害、疾患または病態の治療または予防において使用される上記iに記載の組合せ;v式Iの化合物を含む第1の製剤および同時治療的投与のための1種以上のさらなる治療剤をそれぞれ含む1種以上のさらなる製剤を含む、本明細書に定義の障害、疾患または病態の治療において使用されるキットオブパーツ;vi治療において使用される上記iに定義の組合せ;vii上記iに定義の組合せの有効量を投与することを含む、本明細書に定義の障害、疾患または病態を治療または予防する方法;viii本明細書に定義の障害、疾患または病態の治療または予防のための上記iに定義の組合せを提供する。本発明の組合せ治療物は、補助投与することができる。補助投与は、別々の医薬組成物またはデバイスの形態における成分のそれぞれの同一または重複投与を意味する。2種以上の治療剤の治療的投与のこの投与計画は、一般的に、当業者および本明細書により補助治療的投与と称され;アドオン治療的投与としても知られている。患者が、式Iの化合物および少なくとも1種のさらなる治療剤を別々であるが同一または重複の治療的投与を受ける全ての治療投与計画は、本発明の範囲内である。本明細書に記載の補助治療的投与の1実施形態において、患者は、典型的には、成分の1種以上の一定期間の治療的投与により安定し、次いで別の成分の投与を受ける。本発明の組合せ治療物は、同時に投与することもできる。同時投与は、同時に投与される、両方の成分を含み、もしくは含有する単一の医薬組成物もしくはデバイスの形態において、または成分の1種をそれぞれ含む別々の組成物もしくはデバイスとして、個々の成分が一緒に投与される治療投与計画を意味する。同時組合せのための別々の個々の成分のこのような組合せは、キットオブパーツの形態で提供することができる。さらなる態様において、本発明は、少なくとも1種の抗精神病剤の治療的投与を受けている患者への式Iの化合物の補助治療的投与により精神病性障害を治療する方法を提供する。さらなる態様において、本発明は、少なくとも1種の抗精神病剤の治療的投与を受けている患者における精神病性障害の治療のための補助治療的投与のための医薬品の製造における、式Iの化合物の使用を提供する。本発明はさらに、少なくとも1種の抗精神病剤の治療的投与を受けている患者における精神病性障害の治療のための補助治療的投与に使用される式Iの化合物を提供する。さらなる態様において、本発明は、式Iの化合物の治療的投与を受けている患者への少なくとも1種の抗精神病剤の補助治療的投与により精神病性障害を治療する方法を提供する。さらなる態様において、本発明は、式Iの化合物の治療的投与を受けている患者における精神病性障害の治療のための補助治療的投与のための医薬品の製造における、少なくとも1種の抗精神病剤の使用を提供する。本発明はさらに、式Iの化合物の治療的投与を受けている患者における精神病性障害の治療のための補助治療的投与のための少なくとも1種の抗精神病剤を提供する。さらなる態様において、本発明は、式Iの化合物を少なくとも1種の抗精神病剤と組み合わせた同時治療的投与により精神病性障害を治療する方法を提供する。本発明はさらに、精神病性障害の治療における同時治療的投与のための医薬品の製造における、式Iの化合物および少なくとも1種の抗精神病剤の組合せの使用を提供する。本発明はさらに、精神病性障害の治療における同時治療的投与のための式Iの化合物および少なくとも1種の抗精神病剤の組合せを提供する。本発明はさらに、精神病性障害の治療における少なくとも1種の抗精神病剤との同時治療的投与のための医薬品の製造における、式Iの化合物の使用を提供する。本発明はさらに、精神病性障害の治療における少なくとも1種の抗精神病剤との同時治療的投与に使用される式Iの化合物を提供する。本発明はさらに、精神病性障害の治療における式Iの化合物との同時治療的投与のための医薬品の製造における、少なくとも1種の抗精神病剤の使用を提供する。本発明はさらに、精神病性障害の治療における式Iの化合物との同時治療的投与のための少なくとも1種の抗精神病剤を提供する。さらなる態様において、本発明は、式Iの化合物および少なくとも1種の気分安定剤または抗躁剤を含む医薬組成物の同時治療的投与により精神病性障害を治療する方法、式Iの化合物および少なくとも1種の気分安定剤または抗躁剤を含む医薬組成物、精神病性障害の治療のための医薬品の製造における式Iの化合物および少なくとも1種の気分安定剤または抗躁剤を含む医薬組成物の使用、ならびに精神病性障害の治療において使用される式Iの化合物および少なくとも1種の気分安定剤または抗躁剤を含む医薬組成物を提供する。抗精神病剤は、定型抗精神病剤と非定型抗精神病剤の両方を含む。本発明において有用な抗精神病剤の例は、限定されるものではないが、ブチロフェノン系、例えば、ハロペリドール、ピモジド、およびドロペリドール;フェノチアジン系、例えば、クロルプロマジン、チオリダジン、メソリダジン、トリフルオペラジン、ペルフェナジン、フルフェナジン、チフルプロマジンthiflupromazine、プロクロルペラジン、およびアセトフェナジン;チオキサンテン系、例えば、チオチキセンおよびクロルプロチキセン;チエノベンゾジアゼピン系;ジベンゾジアゼピン系;ベンゾイソオキサゾール系;ジベンゾチアゼピン系;イミダゾリジノン系;ベンゾイソチアゾリルピペラジン系;トリアジン系、例えば、ラモトリジン;ジベンゾオキサゼピン系、例えば、ロキサピン;ジヒドロインドロン系、例えば、モリンドン;アリピプラゾール;ならびに抗精神病活性を有するこれらの誘導体を含む。選択される抗精神病薬の商標名および供給業者の例は、以下の通りである:クロザピン商標名CLOZARIL登録商標で、Mylan,ZenithGoldline,UDL,Novartisから入手可能;オランザピン商標名ZYPREX登録商標で、Lillyから入手可能;ジプラシドン商標名GEODON登録商標で、Pfizerから入手可能;リスペリドン商標名RISPERDAL登録商標で、Janssenから入手可能;フマル酸クエチアピン商標名SEROQUEL登録商標で、AstraZenecaから入手可能;ハロペリドール商標名HALDOL登録商標で、Ortho-McNeilから入手可能;クロルプロマジン商標名THORAZINE登録商標で、SmithKlineBeechamGSKから入手可能;フルフェナジン商標名PROLIXIN登録商標で、Apothecon、Copley、Schering、Teva、およびAmericanPharmaceuticalPartners,Pasadenaから入手可能;チオチキセン商標名NAVANE登録商標で、Pfizerから入手可能;トリフルオペラジン10-[3-4-メチル-1-ピペラジニルプロピル]-2-トリフルオロメチルフェノチアジン二塩酸塩、商標名STELAZINE登録商標で、SmithKleinBeckmanから入手可能;ペルフェナジン商標名TRILAFON登録商標で、Scheringから入手可能;チオリダジン商標名MELLARIL登録商標で、Novartis、Roxane、HiTech、Teva、およびAlpharmaから入手可能;モリンドン商標名MOBAN登録商標で、Endoから入手可能;およびロキサピン商標名LOXITANE登録商標で、Watsonから入手可能。さらに、ベンペリドールGlianimon登録商標、ペラジンTaxilan登録商標またはメルペロンEunerpan登録商標を使用することができる。他の抗精神病薬は、プロマジン商標名SPARINE登録商標で入手可能、トリフルロプロマジン商標名VESPRIN登録商標で入手可能、クロルプロチキセン商標名TARACTAN登録商標で入手可能、ドロペリドール商標名INAPSINE登録商標で入手可能、アセトフェナジン商標名TINDAL登録商標で入手可能、プロクロルペラジン商標名COMPAZINE登録商標で入手可能、メトトリメプラジン商標名NOZINAN登録商標で入手可能、ピポチアジン商標名PIPOTRIL登録商標で入手可能、ジプラシドン、およびホペリドンを含む。さらなる態様において、本発明は、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療に好適な少なくとも1種の薬剤の治療的投与を受けている患者への式Iの化合物の補助治療的投与により神経変性障害、例えば、アルツハイマー病を治療する方法を提供する。さらなる態様において、本発明は、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療に好適な少なくとも1種の薬剤の治療的投与を受けている患者における神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療のための補助治療的投与のための医薬品の製造における、式Iの化合物の使用を提供する。本発明はさらに、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療に好適な少なくとも1種の薬剤の治療的投与を受けている患者における神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療のための補助治療的投与に使用される式Iの化合物を提供する。さらなる態様において、本発明は、式Iの化合物の治療的投与を受けている患者への、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療に好適な少なくとも1種の薬剤の補助治療的投与により神経変性障害、例えば、アルツハイマー病を治療する方法を提供する。さらなる態様において、本発明は、式Iの化合物の治療的投与を受けている患者における神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療のための補助治療的投与のための医薬品の製造における、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療に好適な少なくとも1種の薬剤の使用を提供する。本発明はさらに、式Iの化合物の治療的投与を受けている患者における神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療のための補助治療的投与のための、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療に好適な少なくとも1種の薬剤を提供する。さらなる態様において、本発明は、式Iの化合物を、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療に好適な少なくとも1種の薬剤と組み合わせた同時治療的投与により神経変性障害、例えば、アルツハイマー病を治療する方法を提供する。本発明はさらに、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療における同時治療的投与のための医薬品の製造における、式Iの化合物および神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療に好適な少なくとも1種の薬剤の組合せの使用を提供する。本発明はさらに、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療における同時治療的投与のための式Iの化合物および神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療に好適な少なくとも1種の薬剤の組合せを提供する。本発明はさらに、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療における神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療に好適な少なくとも1種の薬剤との同時治療的投与のための医薬品の製造における、式Iの化合物の使用を提供する。本発明はさらに、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療における神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療に好適な少なくとも1種の薬剤との同時治療的投与に使用される式Iの化合物を提供する。本発明はさらに、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療における式Iの化合物との同時治療的投与のための医薬品の製造における、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療に好適な少なくとも1種の薬剤の使用を提供する。本発明はさらに、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療における式Iの化合物との同時治療的投与のための、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療に好適な少なくとも1種の薬剤を提供する。本発明において有用な神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療に好適な薬剤の例は、限定されるものではないが、コリンエステラーゼ阻害剤、ニコチン性またはムスカリン性アセチルコリン受容体、NMDA受容体、アミロイド形成、ミトコンドリア機能障害、カルパイン活性関連疾患、神経炎症、腫瘍壊死因子受容体、NF-カッパB、ペルオキシソーム増殖因子活性化因子受容体ガンマ、アポリポタンパク質E変種4ApoE4、HPA系増加関連疾患、てんかん性放電、血管機能障害、血管危険因子および酸化的ストレスを標的とする薬剤を含む。本発明の化合物と組み合わせて使用することができる好適なコリンエステラーゼ阻害剤は、例えば、タクリン、ドネペジル、ガランタミンおよびリバスチグミンを含む。本発明の化合物と組み合わせて使用することができる好適なNMDA受容体標的薬剤は、例えば、メマンチンを含む。本発明の化合物と組み合わせて使用することができるHPA系活性の増加に影響を及ぼす好適な薬剤は、例えば、CRF1アンタゴニストまたはV1bアンタゴニストを含む。従って、さらなる態様において、本発明は、疼痛の治療に好適な少なくとも1種の薬剤の治療的投与を受けている患者への式Iの化合物の補助治療的投与により疼痛を治療する方法を提供する。さらなる態様において、本発明は、疼痛の治療に好適な少なくとも1種の薬剤の治療的投与を受けている患者における疼痛の治療のための補助治療的投与のための医薬品の製造における、式Iの化合物の使用を提供する。本発明はさらに、疼痛の治療に好適な少なくとも1種の薬剤の治療的投与を受けている患者における疼痛の治療のための補助治療的投与に使用される式Iの化合物を提供する。さらなる態様において、本発明は、式Iの化合物の治療的投与を受けている患者への、疼痛の治療に好適な少なくとも1種の薬剤の補助治療的投与により疼痛を治療する方法を提供する。さらなる態様において、本発明は、式Iの化合物の治療的投与を受けている患者における疼痛の治療のための補助治療的投与のための医薬品の製造における、疼痛の治療に好適な少なくとも1種の薬剤の使用を提供する。本発明はさらに、式Iの化合物の治療的投与を受けている患者における疼痛の治療のための補助治療的投与のための、疼痛の治療に好適な少なくとも1種の薬剤を提供する。さらなる態様において、本発明は、式Iの化合物を、疼痛の治療に好適な少なくとも1種の薬剤と組み合わせた同時治療的投与により疼痛を治療する方法を提供する。本発明はさらに、疼痛の治療における同時治療的投与のための医薬品の製造における、式Iの化合物および疼痛の治療に好適な少なくとも1種の薬剤の組合せの使用を提供する。本発明はさらに、疼痛の治療における同時治療的投与のための式Iの化合物および疼痛の治療に好適な少なくとも1種の薬剤の組合せを提供する。本発明はさらに、疼痛の治療における疼痛の治療に好適な少なくとも1種の薬剤との同時治療的投与のための医薬品の製造における、式Iの化合物の使用を提供する。本発明はさらに、疼痛の治療における疼痛の治療に好適な少なくとも1種の薬剤との同時治療的投与に使用される式Iの化合物を提供する。本発明はさらに、疼痛の治療における式Iの化合物との同時治療的投与のための医薬品の製造における、疼痛の治療に好適な少なくとも1種の薬剤の使用を提供する。本発明はさらに、疼痛の治療における式Iの化合物との同時治療的投与のための、疼痛の治療に好適な少なくとも1種の薬剤を提供する。本発明において有用な疼痛の治療に好適な薬剤の例は、限定されるものではないが:NSAID非ステロイド抗炎症薬、抗痙攣薬、例えば、カルバマゼピンおよびガバペンチン、ナトリウムチャネル遮断薬、抗鬱薬、カンナビノイドおよび局所麻酔薬を含む。本発明の化合物と組み合わせて使用される好適な薬剤は、例えば、セレコキシブ、エトリコキシブ、ルミラコキシブ、パラセタモール、トラマドール、メタドン、ベンラファキシン、イミプラミン、デュロキセチン、ブプロピオン、ガバペンチン、プレガバリン、ラモトリジン、フェンタニル、パレコキシブ、ネホパム、レミフェンタニル、ペチジン、ジクロフェナク、ロフェコキシブ、ナルブフィン、スフェンタニル、ペチジン、ジアモルフィンおよびブトルファノールを含む。有利には、本発明による化合物を、1種以上の他の治療剤、例えば、抗鬱剤、例えば、5HT3アンタゴニスト、セロトニンアゴニスト、NK-1アンタゴニスト、選択的セロトニン再取り込み阻害剤SSRI、ノルアドレナリン再取り込み阻害剤SNRI、三環系抗鬱薬、ドーパミン作動性抗鬱薬、H3アンタゴニスト、5HT1Aアンタゴニスト、5HT1Bアンタゴニスト、5HT1Dアンタゴニスト、D1アゴニスト、M1アゴニストおよび/または抗痙攣剤、ならびに向知性薬と併用することができることは当業者により認識される。本発明の化合物と組み合わせて使用することができる好適な5HT3アンタゴニストは、例えば、オンダンセトロン、グラニセトロン、メトクロプラミドを含む。本発明の化合物と組み合わせて使用することができる好適なセロトニンアゴニストは、スマトリプタン、ラウオルシン、ヨヒンビン、メトクロプラミドを含む。本発明の化合物と組み合わせて使用することができる好適なSSRIは、フルオキセチン、シタロプラム、フェモキセチン、フルボキサミン、パロキセチン、インダルピン、セルトラリン、ジメルジンを含む。本発明の化合物と組み合わせて使用することができる好適なSNRIは、ベンラファキシンおよびレボキセチンを含む。本発明の化合物と組み合わせて使用することができる好適な三環系抗鬱薬は、イミプラミン、アミトリプチリン、クロミプラミンおよびノルトリプチリンを含む。本発明の化合物と組み合わせて使用することができる好適なドーパミン作動性抗鬱薬は、ブプロピオンおよびアミネプチンを含む。本発明の化合物と組み合わせて使用することができる好適な抗痙攣剤は、例えば、ジバルプロエクス、カルバマゼピンおよびジアゼパムを含む。以下の実施例は、本発明を説明するためのものであり、本発明を限定するものではない。化合物を、一般にC18-材料上の高速勾配におけるHPLC-MSを介して記録される質量分析エレクトロスプレーイオン化ESIモードにより特性決定した。製造例実施例I:N-2-3-ベンジル-2-アミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-スルホンアミド誘導体の合成2-ジアゾ-4-4-メトキシフェニル-3-オキソ酪酸エチルBの合成Bの合成は、J.Org.Chem.2001,66,2509-2511におけるプロトコールと同様にして行うことができる。0°Cで、アジ化ナトリウム2.287g、35.2mmolの最小量の水中溶液をトシルクロライド6.71g、35.2mmolのアセトン40mL中溶液に加えた。反応混合物を0°Cで2時間撹拌した。アセトンを留去し、残った水系残留物をEt2Oで3回抽出し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去して、トシルアジドを透明油状物として得た。製造したばかりのトシルアジドをDCM40.0mLに溶かし、市販の4-4-メトキシフェニル-3-オキソ酪酸エチル5.54g、23.45mmolおよびトリエチルアミン4.90mL、35.2mmolのDCMジクロロメタン中混合物を加え、室温で終夜にわたり撹拌した。生成物を溶媒留去し、20EtOAc/シクロヘキサンを用いるSiO280gでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製して、所望の生成物4.03gを得た15.36mM;収量:65。MH=263[計算値]=262.10。6-メトキシ-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボン酸エチルCの合成Cの合成は、J.Am.Chem.Soc.,1985,107,196におけるプロトコールと同様にして行うことができる。化合物14.03g15.36mmolを脱水DCM20mLに溶かし、0.05当量の酢酸ロジウムII二量体2水和物0.768mmol;358mgを加え、混合物を室温で終夜にわたり撹拌した。生成物を濾過し、溶媒留去し、20EtOAc/シクロヘキサンcylohexaneを用いるSiO280gでのフラッシュクロマトグラフィーによって精製して、所望の生成物をオフホワイト結晶として得た1.4g;5.98mmol。MH=235[計算値]=234.25。2-ヒドロキシ-5-メトキシ-1H-インデン-3-カルボン酸エチル互変異体Dを、H-NMRによって確認した。エチル1-ベンジル-6-ヒドロキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメートEの合成6-メトキシ-2-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-カルボン酸エチル100mg、0.427mmolの脱水DMF3mL中溶液に、水素化ナトリウム17.07mg、0.640mmolを少量ずつ加え、混合物を60°Cで1時間撹拌した。次に、少量のDMFに溶かしたブロモメチルベンゼン0.076mL、0.640mmolを加え、混合物を60°Cで4時間、次に室温で終夜にわたり撹拌した。水を加え、得られた赤色溶液をEt2Oで2回抽出した。合わせた有機抽出液をブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、減圧下に濃縮して乾固させ、20分間かけての10EtOAc/シクロヘキセンを用いるSiO24g-カートリッジでのフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して、所望の化合物を透明油状物として得た。m=88.3mg収量:63MH=325[計算値]=324.14。1-ベンジル-6-メトキシ-1H-インデン-23H-オンFの合成化合物Fは、Eの脱炭酸によって得ることができるLiCl/ジメチルスルホキシド:SyntheticCommunications2009,391,61-69または塩酸:WO2008/148755またはシアン化ナトリウムJournalofOrganicChemistry2008,737,768-2773またはtetrahedron2008,648,1663-1670参照。1-ベンジル-6-メトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-アミンGの合成化合物Fの還元的アミノ化によって、化合物Gが得られるTetrahedron2009,6533,6600-6610参照。R1、W、A1、Q、Y、A2、X1およびR9ならびに置換基R2、R3、R4aおよびR4bを含む側鎖を、WO2009/121872に記載のプロトコールと同様にして導入することができる。実施例II:1-1-ベンジル-6-メトキシ-インダン-2-イル-ピロリジンpyrrolindineおよび1-1,1-ジベンジル-6-メトキシ-インダン-2-イル-ピロリジン誘導体の合成Bioorg.Med.Chem.,13,20056145-6150この反応は二つのバッチで行った。5-インダノール175.00g;558.96mmol;1.00当量のN,N-ジメチルホルムアミド417.00mL中溶液に、ヨードメタン53.93mL;866.39mmol;1.55当量および炭酸カリウム128.24g;927.88mmol;1.66当量を加えた。得られた溶液を窒素雰囲気下に55°Cで4時間撹拌した。混合物を冷却して室温とし、エーテル700mLおよび水1.5リットルで希釈し、エーテルで抽出した。有機層を5重炭酸塩で洗浄し、MgSO4で脱水し、濃縮した。粗生成物を2NNaOH/エーテルで2回抽出し、脱水し、減圧下に濃縮して、2を含む橙赤色油状物117.37gを得た。Aus.J.Chem.,1998,51,1167-117422.20g;14.84mmol;1.00当量の酢酸30.00mL中溶液を氷冷撹拌しながら、それに80酢酸水溶液20.00mL中の酸化クロムVI2.90g;29.00mmol;1.95当量をゆっくり加えた反応混合物は黒変した。。混合物を昇温させて室温とし、4.5時間撹拌した。溶液をジクロロメタンで抽出し、合わせた抽出液を硫酸マグネシウムで脱水し、減圧下に濃縮した。3を含むベージュ色固体1.79gを得た。J.O.C.,2004,5204-52115-メトキシ-1-インダノン37.70g;47.48mmol;1.00当量のメタノール200.00mL中混合物に、水素化ホウ素ナトリウム3.90g;103.09mmol;2.17当量を加え、混合物を2時間還流した。ロータリーエバポレータを用いてほとんどのメタノールを除去し、水75mLを加えた。この混合物を酢酸エチルで2回抽出した合計225mL。酢酸エチル抽出液を合わせ、硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒をアスピレータ圧で除去して、3の相当するアルコールを含む褐色油状物6.3gを得た。粗5-メトキシ-1-インダノール、p-トルエンスルホン酸1水和物0.20g;1.04mmol;0.02当量およびテトラヒドロフラン150.00mLの溶液を撹拌し、還流温度で1時間加熱した。反応溶液を冷却し、5重炭酸塩50mLを加えた。アスピレータ圧下にほとんどのTHFを除去し、水75mLを加え、混合物をジエチルエーテルで抽出した100mLで2回。エーテル抽出液を合わせ、硫酸マグネシウムで脱水した。溶媒を減圧下に除去して、4を含む褐色油状物5.48gを得た。41.00g;6.84mmol;1.00当量の3:1テトラヒドロフラン37.50mL、水12.50mLおよび1,3-ジブロモ-5,5-ジメチルヒダントイン0.98g;3.42mmol;0.50当量50mL中溶液を室温で30分間撹拌した。ロータリーエバポレータによってほとんどのTHFを除去し、生成物を酢酸エチルで抽出した。酢酸エチル層を硫酸マグネシウムで脱水し、溶媒を減圧下に除去して褐色油状物を得て、それをジエチルエーテルに溶かしたが、沈殿は生成しなかった。粗生成物を、溶離液としてDCMを用いるSepacoreクロマトグラフィーによって精製した。5850mgを白色固体として得た。J.O.C,2004,5204-5211水酸化カリウム3.06g;54.55mmol;15.60当量および50.85g;3.50mmol;1.00当量のテトラヒドロフラン50.00mL中混合物を、室温で1時間にわたり高撹拌した。塩を濾去し、ジエチルエーテルで洗浄した。溶媒を減圧下に濾液から除去して、エポキシド6を含む淡黄色油状物540mgを得た。J.O.C,1998,8212-8216塩化インジウムIII245.47mg;1.11mmol;0.60当量のテトラヒドロフラン3.00mL中懸濁液を室温で25°C窒素下に撹拌しながら、それに6300.00mg;1.85mmol;1.00当量のテトラヒドロフラン2.00mL中溶液を加え、撹拌を45分間続けて反応を完結させたTLC。反応混合物をブラインで反応停止し、エーテルで抽出した。エーテル抽出液をNa2SO4で脱水し、溶媒留去して粗生成物を得た。粗生成物を、溶離液としてEt2O/PA1:3を用いるSepacoreクロマトグラフィーによって精製した。780mgを白色生成物として得た。7810.00mg4.99mmol;1.00当量を、窒素下に脱水メタノール10.00mLに溶かした。次に、ピロリジン0.45mL;5.49mmol;1.10当量をゆっくり滴下した。混合物は無色から褐色に変わり、濁った。混合物を30°Cで1.5時間撹拌した。溶媒を減圧下に除去し、8を含む残留物をアセトニトリル10.00mLに溶かした。5°Cで、ベンジルブロマイド0.65mL;5.49mmol;1.10当量を加え、混合物を室温で2時間撹拌した。9および9aを含む粗生成物を用いて二重結合の還元を行った。水素化ホウ素ナトリウム94.47mg;2.50mmol;0.50当量およびメタノール5.00mLを加え、混合物を室温で撹拌した強いガス発生が生じた。。混合物を減圧下に濃縮し、溶離液としてEtOAc/DCM1:9から1:4を用いるSepacoreクロマトグラフィーによって精製した。生成物10180mgおよびジベンジル化生成物10a150mgを得た。10のNMR:1HNMR400MHz、クロロホルム-dδppm7.20-7.27m、3H7.08d、J=8.21Hz、1H7.01d、J=6.88Hz、2H6.66dd、J=8.21、2.53Hz、1H5.83d、J=2.40Hz、1H3.50s、3H2.74d、J=5.12Hz、3H2.60d、J=6.19Hz、2H1.87dt、J=6.28、3.17Hz、5H。10aのNMR:1HNMR400MHz、クロロホルム-dδppm7.13-7.19m、3H7.04-7.09m、3H6.99d、J=8.15Hz、1H6.84-6.94m、4H6.71dd、J=8.21、2.46Hz、1H6.14d、J=2.34Hz、1H3.60s、3H3.39d、J=14.78Hz、1H3.02-3.13m、3H2.92-2.99m、1H1.73-1.83m、4H。R1、W、A1、Q、Y、A2、X1およびR9ならびに置換基R2およびR3を含む側鎖を、WO2009/121872に記載のプロトコールと同様にして導入することができる。別段の断りがない限り、全ての最終化合物はインダン核でシス配置を有する。下記の化合物を得たか、それらは本明細書に記載の手順を用いて得ることができる。実施例193:N-2-2-アミノ-3-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド193.1:2-ヒドロキシイミノ-6-メトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-オン6-メトキシ-1-インダノン15g、92mmolのジエチルエーテル200mL中溶液に、濃塩酸15mL、次にイソアミルニトリル14.86mL、111mmolを加え、反応混合物を室温で2時間撹拌した。黄色沈殿を濾過し、ジエチルエーテルで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水して、所望の生成物2-ヒドロキシイミノ-6-メトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-オンを黄色固体として得た。m=16.76g95。ESI-MS[MH]=192。C10H9NO3の計算値=191。193.2:2-アミノ-6-メトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-オン塩酸塩メタノール200mL、水100mLおよび12N塩酸20mLの溶媒混合物中の2-ヒドロキシイミノ-6-メトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-オン18.28g、96mmolおよび5Pd/硫酸バリウム0.509g、4.78mmolを室温で4日間水素化した。濾過し、灰色沈殿が残るまでメタノールで洗浄した。2-アミノ-6-メトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-オン塩酸塩。m=15.4g75。ESI-MS[MH]=192。C10H12ClNO2の計算値=213。193.3:エチル6-メトキシ-1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメート2-アミノ-6-メトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-オン塩酸塩15.4g、72.1mmolのジクロロメタン中懸濁液に、クロルギ酸エチル10.38mL、108mmolを加え、次にジイソプロピルアミン25.2mL、144mmolのジクロロメタン10mL中溶液を滴下した。反応混合物を室温で終夜にわたり撹拌した。1N塩酸を加え、ジクロロメタンで希釈し、有機層を分離し、水層をジクロロメタンで2回抽出した。次に、合わせた有機層を水、重炭酸ナトリウムおよびブラインで洗浄し、脱水し、濾過し、溶媒留去して生成物エチル6-メトキシ-1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメートを紫色固体として得た。m=16.4g95。ESI-MS[MH]=250。C13H15NO4の計算値=249。193.4:エチル1-ベンジル-1-ヒドロキシ-6-メトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメート氷冷した2Mベンジルマグネシウムクロライド/テトラヒドロフラン6.14mL、12.28mmolに、エチル6-メトキシ-1-オキソ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメート1,02g、4.09mmolのテトラヒドロフラン30mL中溶液を滴下し、終夜にわたり撹拌しながら、反応混合物を昇温させて室温とした。反応混合物を飽和塩化アンモニウムで反応停止し、有機層を留去した。残留物をジクロロメタンで2回抽出し、次に、合わせた有機層を重炭酸ナトリウムおよびブラインで洗浄し、脱水し、濾過し、溶媒留去して暗色粘着性油状物を得て、それを30酢酸エチル/シクロヘキサンを用いるSiO212g-カートリッジでのフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して、所望のエチル1-ベンジル-1-ヒドロキシ-6-メトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメートを褐色グリースとして得た。m=1.07g77。ESI-MS[MH]=342およびESI-MS[M-H2OH]=324。C20H23NO4の計算値=341。193.5:Z-エチル1-ベンジリデン-6-メトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメートエチル1-ベンジル-1-ヒドロキシ-6-メトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメート184mg、0.539mmolのトルエン4mL中溶液にメタンスルホン酸3.50μL、0.054mmolを加え、室温で終夜にわたり撹拌した。溶液を溶媒留去し、ジクロロメタンに再溶解させ、重炭酸ナトリウムおよびブラインで洗浄し、重炭酸ナトリウムで脱水し、溶媒留去して乾固させて、所望のZ-エチル1-ベンジリデン-6-メトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメートを淡黄色油状物として得た。m=154mg88。ESI-MS[MH]=324。C20H21NO3の計算値=323。193.6:シス-エチル1-ベンジル-6-メトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメートE-エチル1-ベンジリデン-6-メトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメート1.24g、3.83mmolおよび10Pd/C0.020g、0.192mmolのメタノール20mL中懸濁液を室温で3時間水素化した。濾過し、溶媒留去して、生成物をオフホワイト固体として得たシス/トランス混合物。m=1.21g97。ESI-MS[MH]=326。C20H23NO3の計算値=325。メタノールからの再結晶によって、純粋なシス-エチル1-ベンジル-6-メトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメートを得た。193.7:エチル1-ベンジル-6-ヒドロキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメートエチル1-ベンジル-6-メトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメート668mg、2.053mmolのジクロロメタン15mL中溶液をアルゴン下に撹拌および冷却しながら-10°C、それに1Mトリブロモボラン6.16mL、6.16mmolを滴下し、終夜にわたり撹拌しながら、反応混合物を昇温させて室温とした。氷水に投入し、ジクロロメタンで希釈し、有機層を分離し、水層をジクロロメタンで2回抽出した。次に、合わせた有機層を水、重炭酸ナトリウムおよびブラインで洗浄し、脱水し、濾過し、溶媒留去して、エチル1-ベンジル-6-ヒドロキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメートを褐色固体として得た。m=620mg97。ESI-MS[MH]=312。C19H21NO3の計算値=311。193.8:エチル6-2-アミノエトキシ-1-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメートエチル1-ベンジル-6-ヒドロキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメート620mg、1.991mmolおよび炭酸セシウム1298mg、3.98mmolのアセトニトリル15mL中懸濁液を80°Cでアルゴン下に1時間撹拌し、冷却して50°Cとし、アセトニトリルに溶かしたtert-ブチル2-ブロモエチルカーバメート669mg、2.99mmolをゆっくり加えた。80°Cで2時間撹拌した。アセトニトリルを留去し、ジクロロメタンに再溶解させ、水で洗浄し、水層をジクロロメタンで2回共抽出し、合わせた有機層を脱水し、濾過し、溶媒留去し、30酢酸エチル/シクロヘキサンを用いるSiO240g-カートリッジでのフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して、標題化合物を褐色油状物として得た。m=624mg。ESI-MS[MNa]=477。C26H34N2O5の計算値=455。ギ酸5mL、130mmolを加え、TLCで反応完結が示されるまで室温で撹拌した。2N水酸化ナトリウムを加え、ジクロロメタンで2回抽出し、脱水し、濾過し、溶媒留去して、エチル6-2-アミノエトキシ-1-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメートを淡黄色グリースとして得た。m=439mg90。ESI-MS[MH]=355。C21H26N2O3の計算値=354。193.9:エチル1-ベンジル-6-2-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドエトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメートエチル6-2-アミノエトキシ-1-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメート439mg、1.239mmolの脱水ジクロロメタン10mL中溶液を撹拌し、それに4-ジメチルアミノピリジン0.230mL、1.858mmolを加え、次に1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホニルクロライド268mg、1.486mmolを加えた。反応混合物を室温で終夜にわたり撹拌した。ジクロロメタンを加え、1N塩酸で2回洗浄した。回収した有機層を水、重炭酸ナトリウムおよびブラインで洗浄し、脱水し、濾過し、溶媒留去して標題粗生成物を褐色グリースとして得て、それを5メタノール/ジクロロメタンを用いるSiO212g-カートリッジでのフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して、エチル1-ベンジル-6-2-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドエトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメートを橙赤色油状物として得た。m=192mg31。ESI-MS[MH]=499。C25H30N4O5Sの計算値=498。193.10:N-2-2-アミノ-3-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドエチル1-ベンジル-6-2-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドエトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメート192mg、0.385mmolに、2N水酸化カリウム/エタノール10mL、20.00mmolを加え、100°Cで1時間マイクロ波処理した。50ブラインで洗浄し、ジクロロメタンで抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、脱水し、濾過し、溶媒留去して、所望のN-2-2-アミノ-3-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドを橙赤色グリースとして得た。m=142mg63。ESI-MS[MH]=427。C22H26N4O3Sの計算値=426。実施例194:シス-N-2-2-アミノ-3-ベンジル-6-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド6-メトキシ-1-インダノンに代えて5-フルオロ-6-メトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-オンを用い、実施例193の化合物について記載の方法と同じ方法で、この化合物を合成した。ESI-MS[MH]=445。C22H25FN4O3Sの計算値=444。実施例195:エチル1-ベンジル-6-2-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドエトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメートエチル6-2-アミノエトキシ-1-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメート439mg、1.239mmol;実施例193.8参照の脱水ジクロロメタン10mL中溶液を撹拌し、それに4-ジメチルアミノピリジン0.230mL、1.858mmolを加え、次に1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホニルクロライド268mg、1.486mmolを加えた。反応混合物を室温で1時間撹拌した。ジクロロメタンを加え、1N塩酸で2回洗浄した。回収した有機層を水、重炭酸ナトリウムおよびブラインで洗浄し、脱水し、濾過し、溶媒留去して、標題粗生成物を褐色グリースとして得て、それを5メタノール/ジクロロメタンを用いるSiO212g-カートリッジでのフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して、所望の生成物エチル1-ベンジル-6-2-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドエトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメートを橙赤色油状物として得た。m=192mg31。ESI-MS[MH]=499。C25H30N4O5Sの計算値=498。実施例196:エチル1-ベンジル-6-2-1-メチル-1H-イミダゾール-2-スルホンアミドエトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメートエチル6-2-アミノエトキシ-1-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメート44.7mg、0.126mmol実施例193.8参照の脱水ジクロロメタン2mL中溶液を撹拌し、それに4-ジメチルアミノピリジン18.49mg、0.151mmolを加え、次に1-メチル-1H-イミダゾール-2-スルホニルクロライド22.78mg、0.126mmolを加えた。反応混合物を室温で1時間撹拌した。ジクロロメタンを加え、1N塩酸で2回洗浄した。回収した有機層を水、重炭酸ナトリウムおよびブラインで洗浄し、脱水し、濾過し、溶媒留去して、エチル1-ベンジル-6-2-1-メチル-1H-イミダゾール-2-スルホンアミドエトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメートを白色泡状物として得た。m=60mg95。ESI-MS[MH]=499。C25H30N4O5Sの計算値=498。実施例197:N-{2-[2-アミノ-3-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシ]エチル}-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド塩酸塩エチル1-ベンジル-6-2-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドエトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメート33mg、0.066mmol;実施例195参照に、2N水酸化カリウム/エタノール4mL、8.00mmolを加え、90°Cで1時間撹拌した。50ブラインを加え、ジクロロメタンで2回抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、脱水し、濾過し、溶媒留去して、透明油状物を得た。m=27.3mg。2N塩酸/ジエチルエーテルを加え、室温で2時間撹拌し、濾過し、ジエチルエーテルで洗浄し、脱水して所望の生成物を白色固体として得た。m=8.6mg28。ESI-MS[M-HClH]=427。C22H27ClN4O3Sの計算値=463。実施例198:N-2-2-アミノ-3-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-2-スルホンアミド塩酸塩エチル1-ベンジル-6-2-1-メチル-1H-イミダゾール-2-スルホンアミドエトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメート26.7mg、0.054mmol;実施例196参照に、2N水酸化カリウム/エタノール4mL、8.00mmolを加え、90°Cで1時間撹拌した。50ブラインを加え、ジクロロメタンで2回抽出した。合わせた有機層をブラインで洗浄し、脱水し、濾過し、溶媒留去して透明油状物を得た。2N塩酸/ジエチルエーテルを加え、室温で2時間撹拌し、濾過し、ジエチルエーテルで洗浄し、脱水して、N-2-2-アミノ-3-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-2-スルホンアミド塩酸塩を白色固体として得た。m=20.2mg54。ESI-MS[M-HClH]=427。C22H27ClN4O3Sの計算値=463。実施例199:N-2-3-ベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドテトラヒドロフラン1mL中のエチル1-ベンジル-6-2-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドエトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメート23.8mg、0.048mmol;実施例195参照に、水素化リチウムアルミニウム/テトラヒドロフラン0.143mL、0.143mmolを加え、反応混合物を2時間還流した。冷却して室温とし、2N水酸化ナトリウムをゆっくり加え、ジクロロメタンで2回抽出し、重炭酸ナトリウムおよびブラインで洗浄し、脱水し、濾過し、溶媒留去して、粗取得物を白色固体として得て、それを25分間かけての10メタノール/ジクロロメタンを用いるSiO24g-カートリッジでのフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して、N-2-3-ベンジル-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドを透明ガラス状物として得た。m=6.4mg23。ESI-MS[MH]=441。C23H28N4O3Sの計算値=440。実施例200:シス-N-2-3-ベンジル-6-フルオロ-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドテトラヒドロフラン1mL中のエチルシス-1-ベンジル-5-フルオロ-6-2-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドエトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメート45.3mg、0.088mmolに、1M水素化リチウムアルミニウムのテトラヒドロフラン中溶液0.263mL、0.263mmolを加え、反応混合物を2時間還流した。冷却して室温とし、0.5N水酸化カリウム1mLおよび水7mLの混合物を加え、セライトで濾過し、テトラヒドロフランで洗浄し、セライトフィルターケーキをテトラヒドロフランに投入し、30分間還流し、再度セライトで濾過した。合わせた有機層を留去し、ジクロロメタンに再溶解させ、重炭酸ナトリウムおよびブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、溶媒留去して淡黄色油状物を得て、それを10メタノール/ジクロロメタンを用いるSiO24g-カートリッジでのフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して、シス-N-2-3-ベンジル-6-フルオロ-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドを淡黄色油状物として得た。m=14.2mg35。ESI-MS[MH]=459。C23H27FN4O3Sの計算値=458。実施例201:シス-N-2-{[2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-6-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イル]オキシ}エチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドN-2-2-アミノ-3-ベンジル-6-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド17.9mg、0.040mmolに、1,3-ジブロモプロパン4.90μL、0.048mmolを加え、炭酸カリウム6.12mg、0.044mmolの水1mLアセトニトリル1滴中溶液を加えた。120°Cで20分間マイクロ波処理した。アセトニトリルを留去し、ジクロロメタンに再溶解させ、水およびブラインで抽出し、重炭酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒留去して粗生成物を得て、それを10メタノール/ジクロロメタンを用いるSiO24g-カートリッジでのフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して、シス-N-2-{[2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-6-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イル]オキシ}エチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドを透明ガラス状物として得た。m=4.0mg20。ESI-MS[MH]=485。C25H29FN4O3Sの計算値=484。実施例202:N-2-2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドN-2-2-アミノ-3-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド35.4mg、0.083mmol;実施例193参照に、1,3-ジブロモプロパンおよび炭酸カリウム12.62mg、0.091mmol水1mLアセトニトリル1滴中溶液を加えた。120°Cで20分間マイクロ波処理した。アセトニトリルを留去し、ジクロロメタンに再溶解させ、水およびブラインで抽出し、重炭酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒留去して粗生成物を得て、10メタノール/ジクロロメタンを用いるSiO2-カートリッジ4gでのフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して、N-2-2-アゼチジン-1-イル-3-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドを透明ガラス状物として得た。m=3.1mg8。ESI-MS[MH]=467。C25H30N4O3Sの計算値=466。実施例203:N-2-3-ベンジル-6-フルオロ-2-3-メチルアゼチジン-1-イル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドN-2-2-アミノ-3-ベンジル-6-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド20.7mg、0.047mmolに、10当量の1-ブロモ-3-クロロ-2-メチルプロパンおよび炭酸カリウム70.8mgの水1mLアセトニトリル1滴中溶液を加えた。120°Cでマイクロ波処理した。アセトニトリルを留去し、ジクロロメタンに再溶解させ、水およびブラインで抽出し、重炭酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒留去して粗生成物を得て、10メタノール/ジクロロメタンを用いるSiO24g-カートリッジでのフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して、N-2-3-ベンジル-6-フルオロ-2-3-メチルアゼチジン-1-イル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドを透明ガラス状物として得た。m=2.0mg8.6。ESI-MS[MH]=499。C26H31FN4O3Sの計算値=498。実施例204:N-2-3-ベンジル-2-3-メチルアゼチジン-1-イル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドN-2-2-アミノ-3-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド43mg、0.101mmol;実施例193参照に、1-ブロモ-3-クロロ-2-メチルプロパン0.093mL、0.807mmolおよび炭酸カリウム111mg、0.807mmolの水1mLアセトニトリル1滴中溶液を加えた。120°Cで40分間マイクロ波処理した。アセトニトリルを留去し、ジクロロメタンに再溶解させ、水およびブラインで抽出し、重炭酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒留去して粗生成物を褐色油状物として得て、それを10メタノール/ジクロロメタンを用いるSiO24g-カートリッジでのフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して、N-2-3-ベンジル-2-3-メチルアゼチジン-1-イル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドを黄色油状物として得た。m=4.9mg10。ESI-MS[MH]=481。C26H32N4O3Sの計算値=480。実施例205:N-2-{[3-ベンジル-2-3,3-ジメチルアゼチジン-1-イル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イル]オキシ}エチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド205.1:N-1-ベンジル-6-2-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドエトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イル-3-クロロ-2,2-ジメチルプロパンアミドジイソプロピルアミン0.025mL、0.142mmolを含むN-2-2-アミノ-3-ベンジル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド40.5mg、0.095mmol;実施例193参照の脱水ジクロロメタン2mL中溶液にアルゴン下で、3-クロロピバロイルクロライド0.019mL、0.142mmolのジクロロメタン中溶液を加え、室温で終夜にわたり撹拌した。0.5M塩酸を加え、ジクロロメタンで抽出し、水層をジクロロメタンで共抽出し、合わせた有機層を重炭酸ナトリウムおよびブラインで洗浄し、重炭酸ナトリウムで脱水し、濾過し、溶媒留去して、所望のN-1-ベンジル-6-2-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドエトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イル-3-クロロ-2,2-ジメチルプロパンアミドを黄色油状物として得た。m=51mg定量的。それをそれ以上精製せずに次の段階に用いた。ESI-MS[MH]=545。C27H33ClN4O4Sの計算値=544。205.2:N-2-3-ベンジル-2-3-クロロ-2,2-ジメチルプロピルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドN-1-ベンジル-6-2-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドエトキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イル-3-クロロ-2,2-ジメチルプロパンアミド51.8mg、0.095mmolの脱水テトラヒドロフラン1mL中溶液に、2Mボランジメチル錯体0.143mL、0.285mmolを加え、60°Cで6時間、室温で終夜にわたり撹拌した。0.5N塩酸を滴下することで反応停止し、さらに2時間還流し、溶液を水酸化ナトリウムでケン化し、ジクロロメタンで3回抽出し、脱水し、濾過し、溶媒留去して粗生成物m=53mgを黄色油状物として得て、それを5メタノール/ジクロロメタンを用いるSiO24g-カートリッジでのフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して、標題化合物N-2-3-ベンジル-2-3-クロロ-2,2-ジメチルプロピルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドを淡黄色油状物として得た。m=17.7mg35。ESI-MS[MH]=531。C27H35ClN4O3Sの計算値=530。205.3:N-2-3-ベンジル-2-3,3-ジメチルアゼチジン-1-イル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドN-2-3-ベンジル-2-3-クロロ-2,2-ジメチルプロピルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド17.7mg、0.033mmolを脱水アセトニトリル2.000mLに溶かし、重炭酸ナトリウム5.60mg、0.067mmolを加えた。70°Cで2時間マイクロ波処理した。溶媒を留去し、ジクロロメタンに再溶解させ、水およびブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、溶媒留去して粗生成物を透明白色油状物として得て、それを5メタノール/ジクロロメタンを用いる1.5×2.5cmSiO2でのカラムクロマトグラフィーによって精製して、N-2-3-ベンジル-2-3,3-ジメチルアゼチジン-1-イル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドを白色固体として得た。m=1.7mg10。ESI-MS[MH]=495。C27H34N4O3Sの計算値=494。実施例206:シス-N-2-{[3-ベンジル-6-フルオロ-2-3-ヒドロキシ-3-メチルアゼチジン-1-イル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イル]オキシ}エチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドシス-N-2-2-アミノ-3-ベンジル-6-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド44.3mg、0.100mmol;実施例194参照の脱水エタノール2mL中溶液に、2-クロロメチル-2-メトキシラン9.65μL、0.100mmolを加え、得られた混合物を70°Cで1時間マイクロ波処理した。反応混合物を減圧下に濃縮し、残留物をアセトン2.000mL中で30分間撹拌した。粗生成物を5メタノール/ジクロロメタンを用いるSiO24g-カートリッジでのフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して、所望の生成物シス-N-2-3-ベンジル-6-フルオロ-2-3-ヒドロキシ-3-メチルアゼチジン-1-イル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドを透明油状物として得た。m=20.5mg40。ESI-MS[MH]=515。C26H31FN4O4Sの計算値=514。実施例207:N-2-3-ベンジル-6-フルオロ-2-3-ヒドロキシ-3-メチルアゼチジン-1-イル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-N,1-ジメチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド0°Cで、水素化ナトリウム0.589mg、0.022mmolを、シス-N-2-3-ベンジル-6-フルオロ-2-3-ヒドロキシ-3-メチルアゼチジン-1-イル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド9.1mg、0.018mmol;実施例206参照の脱水テトラヒドロフラン1mL中溶液に加えた。得られた懸濁液を0°Cで30分間、室温で1時間撹拌した。ヨウ化メチル1.216μL、0.019mmolを滴下した後、反応混合物を5時間撹拌し、飽和塩化アンモニウム/酢酸エチルの混合物に注いだ。有機層を分離し、水層を酢酸エチルで2回洗浄した。合わせた有機層を飽和塩化アンモニウム、水およびブラインで洗浄し、硫酸マグネシウムで脱水し、濾過し、溶媒留去して粗生成物を淡黄色油状物として得て、それを5メタノール/ジクロロメタンを用いる1.5×5cmSiO2-カラムで精製して、N-2-3-ベンジル-6-フルオロ-2-3-ヒドロキシ-3-メチルアゼチジン-1-イル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルオキシエチル-N,1-ジメチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドを透明油状物として得た。m=3.1mg33。ESI-MS[MH]=529。C27H33FN4O4Sの計算値=528。実施例208:エチル1-ベンジル-5-フルオロ-6-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメート実施例208.1:1,1,2,2,3,3,4,4,4-ノナフルオロブタン-1-スルホン酸3-ベンジル-2-エトキシカルボニルアミノ-6-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イル純粋ジクロロメタン10mL中のパーフルオロブタンスルホニルフルオリド0.392mL、2.004mmolおよびEt3N0.419mL、3.01mmolを、ジクロロメタンに溶かした中間体エチル1-ベンジル-5-フルオロ-6-ヒドロキシ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメート330mg、1.002mmolに滴下し、室温で終夜にわたり撹拌した。溶媒留去し、ジクロロメタンを用いるSiO212g-カートリッジでのフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して、1,1,2,2,3,3,4,4,4-ノナフルオロブタン-1-スルホン酸3-ベンジル-2-エトキシカルボニルアミノ-6-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルを黄色生成物として得た。M=389mg63。ESI-MS[MH]=613。C23H19F10NO5Sの計算値=611。実施例208.2:エチル1-ベンジル-6-シアノ-5-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメートジメチルホルムアミドをアルゴンを用いて15分間脱気し、1,1,2,2,3,3,4,4,4-ノナフルオロブタン-1-スルホン酸3-ベンジル-2-エトキシカルボニルアミノ-6-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イル389mg、0.636mmolを加え、次にPd2dba3117mg、0.127mmol、1,1-ビスジフェニルホスフィノphosphineoフェロセン78mg、0.140mmolおよび亜鉛末16.64mg、0.254mmolを加えた。加熱して100°Cとして15分間経過させ、シアン化亜鉛44.8mg、0.382mmolを加えた。加熱して100°Cとしてさらに2時間経過させた。セライトで濾過し、酢酸エチルで希釈し、溶媒留去して褐色油状物を得て、それを20酢酸エチル/シクロヘキサンを用いるSiO24g-カートリッジでのフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して、標題化合物エチル1-ベンジル-6-シアノ-5-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメートを淡褐色油状物として得た。m=182mg85。ESI-MS[MH]=339。C20H19FN2O2の計算値=338。実施例208.3:エチル6-アミノメチル-1-ベンジル-5-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメート塩化コバルトII6水和物256mg、1.076mmolを含むエチル1-ベンジル-6-シアノ-5-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメート182mg、0.538mmolのメタノール5mL中溶液に、水素発生および反応を制御するために注意深く水素化ホウ素ナトリウム203mg、5.38mmolを少量ずつ加えた約1時間。反応混合物を室温で10分間撹拌し、黒色沈殿が溶けるまで12N塩酸を加えることで注意深く反応停止した。反応混合物を濃アンモニアで注意深くアルカリ性とし、酢酸エチルで抽出し、脱水し、濾過し、溶媒留去して、粗生成物エチル6-アミノメチル-1-ベンジル-5-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメートを淡褐色油状物として得た。m=184mg定量的。ESI-MS[MH]=343。C20H23FN2O2の計算値=342。J.Med.Chem.,2005,Vol.48,p.3030。実施例208.4:エチル1-ベンジル-5-フルオロ-6-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメートエチル-6-アミノメチル-1-ベンジル-5-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメート184mg、0,376mmolのジクロロメタン3mL中溶液を撹拌し、それに4-ジメチルアミノピリジン68,9mg、0,564mmolを加え、次に1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホニルクロライド102mg、0.564mmolを加えた。反応混合物を室温で1時間撹拌した。ジクロロメタンを加え、1N塩酸で2回洗浄した。回収した有機層を水、重炭酸ナトリウムおよびブラインで洗浄し、脱水し、濾過し、溶媒留去して標題粗生成物を淡黄色グリースとして得て、それを5MeOH/ジクロロメタンを用いるSiO24g-カートリッジでのフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して、所望の生成物エチル1-ベンジル-5-フルオロ-6-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメートを透明ガラス状物として得た。m=73mg40。ESI-MS[MH]=487。C24H27FN4O4Sの計算値=486。実施例209:シス-N-{[3-ベンジル-6-フルオロ-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イル]メチル}-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドaおよびトランス-N-{[3-ベンジル-6-フルオロ-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イル]メチル}-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドbテトラヒドロフラン1mL中のエチル1-ベンジル-5-フルオロ-6-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミドメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-2-イルカーバメート37.5mg、0.077mmol;実施例208参照に、1M水素化リチウムアルミニウムのテトラヒドロフラン中溶液0.231mL、0.231mmolを加え、反応混合物を2時間還流した。冷却して室温とした。0.5N水酸化カリウム1mLおよび水7mLを加え、セライトで濾過し、テトラヒドロフランで洗浄し、セライトフィルターケーキをテトラヒドロフランに投入し、30分間還流し、再度セライトで濾過した。合わせた有機層を留去し、ジクロロメタンに再溶解させ、重炭酸ナトリウムおよびブラインで洗浄し、MgSO4で脱水し、濾過し、溶媒留去して粗生成物を淡黄色油状物として得て、それを10メタノール/ジクロロメタンを用いるSiO24g-カートリッジでのフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーによって精製して、所望の生成物シス-N-{[3-ベンジル-6-フルオロ-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イル]メチル}-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド7.9mg、24およびトランス-N-{[3-ベンジル-6-フルオロ-2-メチルアミノ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イル]メチル}-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド3.5mg、11を得た。ESI-MS[MH]=429。C22H25FN4O2Sの計算値=428。実施例210:シス-N-2-アミノ-3-ベンジル-6-フルオロ-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-5-イルメチル-1-メチル-1H-イミダゾール-4-スルホンアミド実施例208の化合物を原料として、実施例203の化合物と同じ方法で、当該化合物を製造した。ESI-MS[MH]=455。C24H27FN4O2Sの計算値=454。生物試験1.ヒトGlyT1を発現する組換えCHO細胞中への[3H]-グリシン取り込み:ヒトGlyT1cを発現する組換えhGlyT1c_5_CHO細胞を、96ウェルのCytostar-TシンチレーションマイクロプレートAmershamBiosciences中で20000個の細胞/ウェルにおいて平板培養し、24時間培養して半密集とした。グリシン取り込みアッセイのため、培養培地を吸引し、5mMのL-アラニンMerck1007を有するHBSSGibcoBRL、14025-050100μLにより細胞を1回洗浄した。80μLのHBSS緩衝液を添加し、次いで10μLの阻害剤または媒体10のDMSOおよび10μLの[3H]-グリシンTRK71、AmershamBiosciencesを添加して最終濃度200nMとしてグリシン取り込みを開始した。プレートをWallacMicrobetaPerkinElmer中に入れ、最大3時間にわたり、固相シンチレーション分光測定により連続的にカウントした。10μMのOrg24598の存在下で、非特異的取り込みを測定した。60分から120分の間の[3H]-グリシン組み込みの線形増加の範囲内での測定を使用する4パラメータロジスティック非線形回帰分析GraphPadPrismにより、IC50の計算を行った。2.ヒトGlyT1を発現する組換えCHO細胞膜を使用する放射性リガンド結合アッセイMezleretal.,MolecularPharmacology74:1705-1715,2008に記載の通り、ヒトGlyT1cトランスポーターを発現する膜への放射性リガンド結合を求めた。実施例に開示の化合物について、以下の結果を得た。"