以下の式Iの化合物と薬物送達用生分解性脂質とを含み、脂質に対する薬物式Iの化合物の比が1:15~1:25であり、生分解性であり吸入可能である製剤である微粒子製剤。式Iの化合物は、前記製剤の1~5w/wを構成する、請求項1に記載の微粒子製剤。前記生分解性脂質は、ジパルミトイルホスファチジルコリンDPPCである、請求項1または2に記載の微粒子製剤。前記微粒子の粒径は、0.5ミクロンと10ミクロンとの間の範囲である、請求項1から3のいずれか1項に記載の微粒子製剤。前記微粒子の少なくとも90は、10ミクロン未満の粒径である、請求項4に記載の微粒子製剤。前記製剤は水性リポソーム分散液である、請求項1から5のいずれか1項に記載の微粒子製剤。前記製剤のpHは6から7の範囲である、請求項1から5のいずれか1項に記載の微粒子製剤。前記製剤の相転移温度は41°Cから43°Cの範囲である、請求項1から5のいずれか1項に記載の微粒子製剤。請求項1で定義されるような式Iの化合物とジパルミトイルホスファチジルコリンDPPCとを含み、DPPCに対する薬物式Iの化合物の比が1:1~1:20である微粒子製剤の調製のためのプロセスであって、a式Iの化合物およびDPPC1:1~1:20の比を3mL~15mLのクロロホルムに溶解し、溶液を得る工程と、b20mL~45mLのメタノールを工程aの溶液に加え、十分混合し、確実に均質性を得る工程と、c20mL~50mLの模擬肺液SLFを工程bの溶液に加える工程と、d溶媒を蒸発させる工程と、e工程dで得た量をSLFで30mLにし、15000G~35000G、4°Cで10分間遠心分離しペレットを得る工程と、f工程eで得たペレットをSLF中に再懸濁し、濃度0.5mg/mL~10mg/mLの懸濁液を得る工程と、g工程fで得た懸濁液を0.5μm~5μmのポリカーボネートフィルターを通してろ過し、形成された微粒子の粒径を均一にする工程と、を含むプロセス。前記微粒子の粒径は0.5ミクロンと10ミクロンとの間の範囲である、請求項9に記載のプロセス。前記微粒子の少なくとも90が10ミクロン未満のサイズである、請求項10に記載のプロセス。請求項1で定義されるような式Iの化合物とジパルミトイルホスファチジルコリンDPPCとを含み、DPPCに対する薬物式Iの化合物の比が1:1~1:20である微粒子製剤の調製のためのプロセスであって、20mL~45mLの模擬肺液SLFを、式Iの化合物とDPPCとの混合物1:1~1:20の比に加える工程と、工程iの混合物を、45°Cで1時間、100rpm~200rpmで回転させ、懸濁液を得る工程と、工程iiで得た懸濁液を、15000G~35000G、4°Cで10分間遠心分離し、ペレットを得る工程と、工程iiiで得たペレットをSLF中に再懸濁し、濃度0.5mg/mL~10mg/mLの懸濁液を得る工程と、工程ivで得た懸濁液を0.5μm~5μmのポリカーボネートフィルターを通してろ過し、形成された微粒子の粒径を均一にする工程と、を含むプロセス。請求項1に記載の微粒子製剤をそれを必要とする哺乳類に吸入によって投与することを含む、肺結核、多剤耐性結核、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌Staphylococcusaureus肺炎またはメチシリン感受性黄色ブドウ球菌肺炎の治療のための方法。前記方法は肺胞マクロファージを標的とする、請求項13に記載の方法。前記製剤は肺送達のために吸入または気管内注入によってそれを必要とする哺乳類に投与される、請求項1に記載の微粒子製剤を該哺乳類に送達する方法。前記製剤は吸入によって投与される、請求項15に記載の方法。前記吸入による製剤の投与は、前記薬物式Iの化合物を微粒子に封入した噴霧により行われる、請求項16に記載の方法。前記封入された式Iの化合物の保持率は、30から70の範囲である、請求項17に記載の方法。前記吸入によって投与された製剤に含まれる薬物式Iの化合物は、肺に24時間を超えて保持される、請求項16に記載の方法。吸入のための投与量は、0.05と10mg/kg体重/日との間の範囲である、請求項16に記載の方法。前記方法は非侵襲である、請求項13に記載の方法。肺結核、多剤耐性結核、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌肺炎またはメチシリン感受性黄色ブドウ球菌肺炎の治療のための、式Iの化合物と薬物送達用生分解性脂質とを含み、脂質に対する薬物式Iの化合物の比が1:15~1:25である、微粒子製剤の使用。肺結核、多剤耐性結核、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌肺炎およびメチシリン感受性黄色ブドウ球菌肺炎の治療のための薬剤の製造のための、式Iの化合物と薬物送達用生分解性脂質とを含み、脂質に対する薬物式Iの化合物の比が1:15~1:25である、微粒子製剤の使用。肺結核、多剤耐性結核、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌肺炎またはメチシリン感受性黄色ブドウ球菌肺炎の治療のための、式Iの化合物と薬物送達用生分解性脂質とを含み、脂質に対する薬物式Iの化合物の比が1:15~1:25である、微粒子製剤。