"式II:の化合物またはその薬学的に許容される塩。治療に用いられる請求項1に記載の化合物。アレルギー性障害の治療に用いられる請求項1に記載の化合物。アレルギー性鼻炎または蕁麻疹の治療に用いられる請求項1に記載の化合物。請求項1に記載の化合物および1つ以上の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。水性液体医薬組成物である、請求項5に記載の医薬組成物。0.01g/L~10g/Lの請求項1に記載の化合物を含む、請求項6に記載の医薬組成物。経口使用を意図する、請求項5~7のいずれかに記載の医薬組成物。第2抗ヒスタミン剤を含む、請求項5~8のいずれかに記載の医薬組成物。前記第2抗ヒスタミン剤がロラタジン、デスロラタジン、ルパタジン、クレマスチン、ジフェンヒドラミン、フェキソフェナジン、フェニラミン、セチリジン、エバスチン、プロメタジン、クロルフェニラミンおよびレボセチリジン、またはそれらの薬学的に許容される塩から選択される、請求項9に記載の医薬組成物。前記第2抗ヒスタミン剤がルパタジンまたはその薬学的に許容される塩である、請求項10に記載の医薬組成物。請求項1に記載の化合物の調製プロセスであって、式Iの化合物を式IIIの化合物と溶媒中で反応させるステップを含み、式中、LGが脱離剤である、プロセス。前記溶媒がアルコール、水、アルコールおよび水の混合物ならびに水および極性非プロトン性溶媒の混合物から選択される、請求項12に記載のプロセス。前記溶媒がアルコールである、請求項13に記載のプロセス。請求項1に記載の化合物の調製プロセスであって、式Iの化合物をフマル酸と酸性条件下で反応させるステップを含む、プロセス。アレルギー性障害の治療方法であって、それを必要とする対象に該障害を治療するのに効果的な量の請求項1に記載の化合物を投与するステップを含む、方法。前記アレルギー性障害が蕁麻疹である、請求項16に記載の方法。前記アレルギー性障害がアレルギー性鼻炎である、請求項16に記載の方法。ヒスタミンH1受容体を阻害する新規化合物、すなわち抗ヒスタミン剤を提供することは常に望ましい。さらに、異なる医薬剤形に適したものにする特性を有する新規化合物を提供することは常に望ましい。フマル酸ルパタジンは低い水溶性2.9mg/mLを有し、抗ヒスタミン剤で治療することができる疾患の治療のための液体製剤を容易に調製するため、高い溶解性を有する抗ヒスタミン剤を提供することが望ましい。本発明は構造式II:の化合物またはその薬学的に許容される塩を対象とする。本発明の別の実施形態は、治療に用いられる式IIの化合物またはその薬学的に許容される塩である。本発明の別の実施形態は、アレルギー性障害の治療に用いられる式IIの化合物またはその薬学的に許容される塩である。本発明の別の実施形態は、アレルギー性鼻炎または蕁麻疹の治療に用いられる式IIの化合物またはその薬学的に許容される塩である。本発明の別の実施形態は、式IIの化合物またはその薬学的に許容される塩および1つ以上の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物である。本発明の別の実施形態は、アレルギー性障害の治療方法であり、それを必要とする対象に該障害を治療するのに効果的な量の式IIの化合物またはその薬学的に許容される塩を投与するステップを含む。本発明の別の実施形態は、アレルギー性障害の治療のための式IIの化合物またはその薬学的に許容される塩の使用である。本発明のさらなる実施形態は、式IIの化合物の調製プロセスであり、式Iの化合物を式IIIの化合物と反応させるステップを含み、式中、LGは脱離基である。好適な実施形態では、反応は溶媒中で行われる:本発明のさらなる実施形態は、式IIの化合物の調製プロセスであり、式Iの化合物をフマル酸と酸性条件下で反応させるステップを含む:本発明は式IIの化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。式IIの化合物は抗ヒスタミン剤である実施例2参照。化合物IIは互変異性型で存在することができる、すなわち以下に示すように異なる位置に水素原子を有する。式IIの化合物のすべての互変異性型を本明細書に含む。さらに、本発明者らは化合物IIが高い水溶性>50g/Lを示すことも見出したが、これは水性液体製剤の容易な調製を可能にするので、非常に望ましい特徴である。抗ヒスタミン剤として、化合物IIは、アレルギー性障害例えばアレルギー性鼻炎、結膜炎、掻痒症、蕁麻疹、皮膚炎、喘息およびアナフィラキーショックのようなヒスタミンが介在する疾患の治療に有用である。本発明の別の実施形態は、治療に用いられる式IIの化合物またはその薬学的に許容される塩である。本発明の別の実施形態は、アレルギー性障害の治療に用いられる式IIの化合物またはその薬学的に許容される塩である。別の実施形態は、アレルギー性障害はアレルギー性鼻炎または蕁麻疹である。本発明の別の実施形態は、アレルギー性障害の治療方法であり、それを必要とする対象、とくに人間に、該障害を治療するのに効果的な量の式IIの化合物またはその薬学的に許容される塩を投与するステップを含む。別の実施形態では、アレルギー性障害は蕁麻疹またはアレルギー性鼻炎である。本発明の別の実施形態は、アレルギー性障害の治療のための式IIの化合物またはその薬学的に許容される塩の使用である。別の実施形態では、アレルギー性障害はアレルギー性鼻炎または蕁麻疹である。本明細書を通して、治療または治療するの語は、障害の原因または作用を除去、低減または改善することを意味する。本発明の目的のため、治療としては、これらに限定されないが、障害の1つ以上の症状の軽減、改善または除去;障害の程度の減弱;障害の状態の安定化すなわち悪化させないこと;障害進行の遅延または緩慢化;障害状態の改善または一時的緩和;ならびに障害の部分または完全寛解が挙げられる。薬学的に許容される塩の語は、過度の毒性、刺激、アレルギー反応等なく、医療診断に応じてヒトおよび他の哺乳類の組織と接触させて用いるのに適した塩を指す。薬学的に許容される塩は当技術分野において周知である。本発明の別の実施形態は、式IIの化合物またはその薬学的に許容される塩、および1つ以上の薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物である。賦形剤は、組成物の他の成分と相溶性である、またはそのレシピエントに対して有毒でないという意味で許容されるものでなければならない。薬学的に許容される賦形剤は当技術分野において周知である。例えばHandbookofpharmaceuticalexcipients,APhAPublication5thedition2005,editedbyRaymondC.Rowe,PaulJ.Sheskey,SianC.Owen,ISBN-10:1582120587を参照されたい。本発明の化合物は、いずれかの医薬製剤の形態で投与することができ、その性質は、周知のように、活性化合物の性質およびその投与経路によって決まるだろう。いずれの投与経路、例えば経口、非経口、経鼻、経眼、および局所投与を用いてもよい。経口投与のための固体組成物としては、錠剤、顆粒およびカプセルが挙げられる。いずれかの例では、製造方法は、活性化合物の賦形剤との単純な混合物、乾燥造粒または湿式造粒に基づく。これらの賦形剤は、例えば、ラクトース、微結晶セルロース、マンニトールまたはリン酸水素カルシウムのような希釈剤;例えばデンプン、ゼラチンまたはポビドンのような結合剤;カルボキシメチルデンプンナトリウムまたはクロスカルメロースナトリウムのような分解剤;および例えばステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸またはタルクのような潤滑剤とすることができる。錠剤は、消化管におけるそれらの分解および吸収を遅延し、それにより長期にわたる持続的作用をもたらす目的で、またはそれらの官能特性もしくはそれらの安定性を単純に向上させるため、既知技術を用いることにより適切な賦形剤でさらにコーティングすることができる。活性化合物は、天然または合成フィルムコーティング剤を用い、不活性ペレット上にコーティングすることにより組み入れることもできる。軟質ゼラチンカプセルも可能であり、その中で活性化合物は水または油性媒体、例えばココナツ油、鉱油またはオリーブ油と混合される。水の添加により経口懸濁剤に調製される粉末および顆粒は、活性化合物を分散または湿潤剤;懸濁剤および防腐剤と混合することにより得ることができる。他の賦形剤、例えば甘味、香味および着色剤も添加することができる。経口投与のための液体形態としては、精製水、エタノール、ソルビトール、グリセロール、ポリエチレングリコールマクロゴールおよびプロピレングリコールのような、一般的に用いられる不活性希釈剤を含有するエマルジョン、溶液、懸濁液、シロップおよびエリキシルが挙げられる。前記組成物は湿潤、懸濁、甘味、香味剤、防腐剤および緩衝剤のようなコアジュバントを含有することもできる。注射剤は、本発明によると、非経口投与のため、プロピレングリコール、ポリエチレングリコールまたは植物油のような水性または非水性溶媒中に、無菌溶液、懸濁液またはエマルジョンを含む。これらの組成物は、湿潤、乳化、分散剤および防腐剤のようなコアジュバントを含有することもできる。それらはいずれかの既知の方法により殺菌する、または無菌固体組成物として調製することができ、これは使用直前に水またはその他の無菌注射媒体に溶解される。無菌材料から出発し、それらをすべての製造プロセスを通してこの条件下に維持することも可能である。本発明の化合物はその局所投与用に製剤することもでき、これは目、皮膚および腸管のような、この経路によって到達可能な領域または臓器において起こる病理を治療する。製剤としては、化合物が適切な賦形剤中に分散または溶解されるクリーム、ローション、ジェル、粉末、溶液およびパッチが挙げられる。経鼻投与のため、または吸引のため、化合物はエアロゾルとして製剤することができ、適切な推進剤を用いて便利に放出することができる。投与量および投与回数は、治療する疾患の性質および重症度、患者の年齢、一般的な症状および体重、ならびに投与経路、等によって決まるだろう。適切な投与量範囲の代表的な例は1日当たり約0.01mg/kg~約100mg/kgであり、一回または分割量として投与することができる。本発明の別の実施形態は、式IIの化合物またはその薬学的に許容される塩を含む水性液体医薬組成物である。1つの実施形態では、前記水性液体医薬組成物は0.01g/L~10g/Lの式IIの化合物を含む。別の実施形態では、水性液体医薬組成物は経口使用を意図する。本発明の別の実施形態は、式IIの化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物であり、第2抗ヒスタミン剤をさらに含む。抗ヒスタミン剤はヒスタミンH1受容体を阻害する化合物である。文献において既知のいずれかの抗ヒスタミン剤を第2抗ヒスタミン剤として用いることができる。特定の実施形態では、第2抗ヒスタミン剤はロラタジン、デスロラタジン、ルパタジン、クレマスチン、ジフェンヒドラミン、フェキソフェナジン、フェニラミン、セチリジン、エバスチン、プロメタジン、クロルフェニラミンおよびレボセチリジン、またはそれらの薬学的に許容される塩から選択される。さらに好適な実施形態では、第2抗ヒスタミン剤はルパタジンまたはその薬学的に許容される塩、とくにフマル酸ルパタジンである。本発明のさらなる実施形態は、式IIの化合物の調製プロセスであり、式Iの化合物を式IIIの化合物と溶媒中で反応させるステップを含み、式中、LGは脱離基である:好適には、溶媒はアルコール、水、アルコールおよび水の混合物、ならびに水および極性非プロトン性溶媒の混合物から選択される。極性非プロトン性溶媒は、その分子中で電荷の分離を示し、水素イオンを別の化合物と交換することができない溶媒である。いずれの極性非プロトン性溶媒を用いることもできる。特定の実施形態では、極性非プロトン性溶媒はアセトニトリル、DMSO、DMF、ジオキサン、THF、アセトン等である。いずれかの液体アルコールを反応温度で用いることができる。1つの実施形態では、アルコールはメタノール、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、ブタノール、ペンタノール、ヘキサノール等である。1つの実施形態では、反応は溶媒としてアルコールを用いて行う。反応は室温から溶媒の沸点までの温度で行うことができる。上記のように、LGは脱離基である。脱離基は、異方性結合切断において2つの電子を保持する分子の一部である。文献に開示されるいずれの脱離基も原則として用いることができる。適切な脱離基としては、ハロゲン原子Cl、BrまたはI;R1がCF3、メチル、トリルまたはFである、-O-SO2R1、等が挙げられる。さらなる脱離基はSmith,March.AdvancedOrganicChemistry6thed.pg.501-502に開示されている。本発明のさらなる実施形態は、式IIの化合物の調製プロセスであり、式Iの化合物をフマル酸と酸性条件下で反応させるステップを含む。以下の実施例は本発明の範囲を例示する。[実施例1]化合物IIの調製1000mLフラスコ中で35g0.084molのルパタジンIを260mLのエタノールに溶解した。その溶液に、16.1g0.087molのブロモコハク酸を添加し、混合物を室温で一晩反応させた。混合物を体積の半分まで濃縮し、室温で5日間反応させた。溶媒を真空除去し、固体をエタノールおよびエタノール:水:アンモニア混合物で洗浄した。次に、これを9:1:1のエタノール:アンモニア:水混合物を用いるフラッシュクロマトグラフィーにより精製した。最終的に4.51g0.0085mol、9.7収率の所望の生成物IIを得た。1H-NMR300MHz、CD3OD:8.71幅広シグナル、2H、8.31m、2H、7.63d、J=7.31Hz、1H、7.18m、4H、5.48dd、J=3.29Hz、J=11.70Hz、1H、3.69s、2H、3.41m、3H、3.11dd、J=11.7Hz、J=17.2Hz、1H、2.8m、4H、2.54s、3H、2.45m、2H、2.26m、4H13C-NMR75.43MHz、CD3OD:176.35、172.20、158.73、147.00、144.65、143.31、143.26、141.15、140.03、139.69、139.47、138.65、138.62、135.85、134.06、133.72、131.91、130.33、127.01、124.08、75.81、59.36、55.47、55.42、42.30、32.75、32.03、31.81、31.77、18.38IRKBr:3412、1587、1474、1437、1379、1176、1086、992、874、829、663cm-1EA:予測C30H30CIN3O4NH3H2O:C63.54;H6.22;N9.88観測:C63.47;H6.41;N9.61[実施例2]化合物IIのヒスタミンH1受容体阻害能の測定化合物IIの抗H1活性を、標準的なH1結合アッセイを用いて測定した。試験はSmitetal.Brit.J.Pharmacol.19961176,1071-1080に基づく手順に従って行った;結合はヒトH1受容体を発現する組換HEK-293細胞上で行った。対照化合物は1nMの[3H]-ピリラミンだった。組換HEK-293誘導膜を異なる濃度の化合物IIの存在下で[3H]-ピリラミンと22°Cで60分間培養した。測定はシンチレーションカウンティングを用いて行った。化合物IIはこのアッセイにおいて0.37μMのIC50値を示した。[実施例3]化合物IIの液体製剤前記製剤は化合物IIをプロピレングリコールに溶解することにより調製される;これは活性溶液である。他の賦形剤は水に溶解され、これは賦形剤溶液である。両方の溶液を完全に溶解した後、それらを混合し、さらに所望の体積まで水を添加する。"