"式1[式中、R1は、水素原子、C1~C10アルキル、R17で置換されたC1~C10アルキル、C1~C10ハロアルキル、C3~C10シクロアルキル、C3~C10ハロシクロアルキル、C2~C10アルケニル、ハロゲン原子によって置換されたC2~C10アルケニル、C2~C10アルキニル、ハロゲン原子によって置換されたC2~C10アルキニル、-CR12、-COR12、-CNR12、-CNR13、-CNOR13、D1~D23、シアノ、フェニル、a個のR11によって置換されたフェニル、ベンジル又はベンゼン環上がa個のR11で置換されていても良いベンジルを表し、aが2以上の整数を表すとき、各々のR11は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR11が隣接する場合には、隣接する2つのR11はCH2CH2CH2CH2CH2OCH2OCH2OCH2OCH2CH2SCH2SCH2CH2CH2NCH2NCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2OCH2OOCH2CH2OOCH2CH2SCH2CHCHOCHCHSCHCHNCHCHOCHNSCHNNCHNNNCHCHCHCHCHOCH2CHCHNCHCHCHNCHCHN又はNCHNCHを形成することにより、2つのR11のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R2は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ、C1~C10アルキル、C3~C10シクロアルキル、C2~C10アルケニル、ハロゲン原子によって置換されたC2~C10アルケニル、C2~C10アルキニル、ハロゲン原子によって置換されたC2~C10アルキニル、-CR12、-COR12、-CNR12、-CNR13、-C=NOR13、D1~D23、ベンジル、ベンゼン環上がe個のR21で任意に置換されたベンジル、フェニル又はe個のR21で任意に置換されたフェニルを表し、eが2以上の整数を表すとき、各々のR21は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR21が隣接する場合には、隣接する2つのR21はCH2CH2CH2CH2CH2OCH2OCH2OCH2OCH2CH2SCH2SCH2CH2CH2NCH2NCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2OCH2OOCH2CH2OOCH2CH2SCH2CHCHOCHCHSCHCHNCHCHOCHNSCHNNCHNNNCHCHCHCHCHOCH2CHCHNCHCHCHNCHCHN又はNCHNCHを形成することにより、2つのR21のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R3は、水素原子、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6アルコキシC1~C6アルキル、C2~C6アルケニル、R31によって任意に置換されたC2~C6アルケニル、C2~C6アルキニル、R31によって任意に置換されたC2~C6アルキニル、-CR12、-COR12、-CNR13、-SiR34、ベンジル又はベンゼン環上がg個のR15で置換されていてもよいベンジルを表し、gが2以上の整数を表すとき、各々のR15は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Xは、単結合又はnを表し、R4及びR5は、各々独立してC1~C6アルキル又はC3~C6シクロアルキルを表し、さらにR4とR5がCH2CH2、CH2CH2CH2、CH2CH2CH2CH2又はCH2CH2CH2CH2CH2を形成することによりR4とR5がそれぞれ結合する炭素原子と共に3員環、4員環、5員環又は6員環を形成してもよく、R6及びR7は、各々独立して水素原子又はC1~C6アルキルを表し、R8は、D1~D23、E1~E8、M1~M9、C3~C10シクロアルキル、F1、F2、C3~C10シクロアルケニル、フェニル又はk個のR81で任意に置換されたフェニルを表し、kが2以上の整数を表すとき、各々のR81は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR81が隣接する場合には、隣接する2つのR81はCH2CH2CH2CH2CH2OCH2OCH2OCH2OCH2CH2SCH2SCH2CH2CH2NCH2NCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2OCH2OOCH2CH2OOCH2CH2SCH2CHCHOCHCHSCHCHNCHCHOCHNSCHNNCHNNNCHCHCHCHCHOCH2CHCHNCHCHCHNCHCHN又はNCHNCHを形成することにより、2つのR81のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、D1~D23は、それぞれ下記の構造式で表される芳香族複素環を表し、E1~E8は、それぞれ下記の構造式で表される飽和複素環を表し、M1~M9は、それぞれ下記の構造式で表される部分不飽和芳香族複素環を表し、F1~F2は、それぞれ下記の構造式で表される環を表し、Rxは、水素原子、C1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C3~C6シクロアルキル、C3~C6ハロシクロアルキル、-OR82、-CR12、-COR12、フェニル、d個のR15で置換されていても良いフェニル、ベンジル又はベンゼン環上がd個のR15で置換されていても良いベンジルを表し、dが2以上の整数を表すとき、各々のR15は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Ryは、C1~C10アルキル、C1~C10ハロアルキル、C3~C10シクロアルキル、C3~C10ハロシクロアルキル、フェニル、d個のR15で置換されていても良いフェニル、ベンジル又はベンゼン環上がd個のR15で置換されていても良いベンジルを表し、dが2以上の整数を表すとき、各々のR15は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Rzは、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、C1~C10アルキル、C1~C10ハロアルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C10ハロアルコキシ、アルキルスルホニルオキシ、ハロアルキルスルホニルオキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、-CNH2、-CNH2、-S2NH2、フェノキシ、フェニル又はm個のR16で置換されていても良いフェニルを表し、mが2以上の整数を表すとき、各々のR16は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、s1、s2又はs3が2以上の整数を表すとき、各々のRzは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのRzが隣接する場合には、隣接する2つのRzはCH2CH2CH2CH2CH2OCH2OCH2OCH2OCH2CH2SCH2SCH2CH2CH2NCH2NCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2OCH2OOCH2CH2OOCH2CH2SCH2CHCHOCHCHSCHCHNCHCHOCHNSCHNNCHNNNCHCHCHCHCHOCH2CHCHNCHCHCHNCHCHN又はNCHNCHを形成することにより、2つのRzのそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R11は、ハロゲン原子、C1~C10アルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C10ハロアルキル、C1~C10ハロアルコキシ、C3~C10シクロアルキル、C3~C10シクロアルコキシ、C3~C10ハロシクロアルキル、C3~C10ハロシクロアルコキシ、C1~C6アルコキシC1~C6アルキル、C1~C6アルコキシC1~C6アルコキシ、ニトロ、シアノ又はフェニルを表し、R12及びR13は、各々独立して水素原子、C1~C10アルキル、C3~C10シクロアルキル、C1~C10ハロアルキル、C3~C10ハロシクロアルキル、D1~D23、ベンジル、ベンゼン環上がb個のR14で任意に置換されていても良いベンジル、フェニル又はb個のR14で任意に置換されていても良いフェニルを表し、bが2以上の整数を表すとき、各々のR14は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR14が隣接する場合には、隣接する2つのR14はCH2CH2CH2CH2CH2OCH2OCH2OCH2OCH2CH2SCH2SCH2CH2CH2NCH2NCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2OCH2OOCH2CH2OOCH2CH2SCH2CHCHOCHCHSCHCHNCHCHOCHNSCHNNCHNNNCHCHCHCHCHOCH2CHCHNCHCHCHNCHCHN又はNCHNCHを形成することにより、2つのR14のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R14は、ハロゲン原子、ニトロ、シアノ、C1~C10アルキル、C1~C10ハロアルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C10ハロアルコキシ、フェノキシ又はフェニルを表し、R15は、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C6ハロアルキル、C1~C6ハロアルコキシ、C3~C6シクロアルキル、C3~C6シクロアルコキシ、C3~C6ハロシクロアルキル、C3~C6ハロシクロアルコキシ、ニトロ、シアノ又はフェニルを表し、R16は、ハロゲン原子、C1~C10アルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C10ハロアルキル、C1~C10ハロアルコキシ、C3~C10シクロアルキル、C3~C10シクロアルコキシ、C3~C10ハロシクロアルキル、C3~C10ハロシクロアルコキシ、ニトロ、シアノ又はフェニルを表し、さらに2つのR16が隣接する場合には、隣接する2つのR16はOCH2Oを形成することにより、2つのR16のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環を形成してもよく、R17は、-COR12、フェニル又はa個のR11によって置換されたフェニルを表し、aが2以上の整数を表すとき、各々のR11は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R21は、ハロゲン原子、ニトロ、シアノ、C1~C10アルキル、C1~C10ハロアルキル、C3~C10シクロアルキル、C3~C10ハロシクロアルキル、C1~C6アルコキシC1~C6アルキル、-OR23、-CR24、-COR24、-NR24R25、-CNR24R25、-S2NR24R25、フェニル又はf個のR22で置換されていても良いフェニルを表し、fが2以上の整数を表すとき、各々のR22は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR22が隣接する場合には、隣接する2つのR22はCH2CH2CH2CH2CH2OCH2OCH2OCH2OCH2CH2SCH2SCH2CH2CH2NCH2NCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2OCH2OOCH2CH2OOCH2CH2SCH2CHCHOCHCHSCHCHNCHCHOCHNSCHNNCHNNNCHCHCHCHCHOCH2CHCHNCHCHCHNCHCHN又はNCHNCHを形成することにより、2つのR22のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R22は、ハロゲン原子、C1~C10アルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C10ハロアルキル、C1~C10ハロアルコキシ、C3~C10シクロアルキル、C3~C10シクロアルコキシ、C3~C10ハロシクロアルキル、C3~C10ハロシクロアルコキシ、ニトロ、シアノ又はフェニルを表し、R23は、水素原子、C1~C10アルキル、C1~C10ハロアルキル、C3~C10シクロアルキル、C3~C10ハロシクロアルキル、C1~C6アルコキシC1~C6アルキル、フェニル、f個のR22で置換されていても良いフェニル、ベンジル又はベンゼン環上がf個のR22で置換されていても良いベンジルを表し、fが2以上の整数を表すとき、各々のR22は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R24及びR25は、各々独立して水素原子、C1~C10アルキル、C3~C10シクロアルキル、C1~C10ハロアルキル、C3~C10ハロシクロアルキル、ベンジル、ベンゼン環上がb個のR14で任意に置換されていても良いベンジル、1-フェネチル、ベンゼン環上がb個のR14で任意に置換されていても良い1-フェネチル、2-フェネチル、ベンゼン環上がb個のR14で任意に置換されていても良い2-フェネチル、フェニル又はb個のR14で任意に置換されていても良いフェニルを表し、bが2以上の整数を表すとき、各々のR14は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R31は、ハロゲン原子又はフェニルを表し、R32、R33及びR34は、各々独立してC1~C10アルキル、C3~C10シクロアルキル、ベンジル、ベンゼン環上がb個のR14で任意に置換されていても良いベンジル、フェニル又はb個のR14で任意に置換されていても良いフェニルを表し、bが2以上の整数を表すとき、各々のR14は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R81は、ハロゲン原子、ニトロ、シアノ、C1~C10アルキル、C1~C10ハロアルキル、C3~C10シクロアルキル、C3~C10ハロシクロアルキル、C1~C6アルコキシC1~C6アルキル、-OR23、-CNR84、-CNOR84、-CR24、-COR24、-ScR24、-OS2R24、-NR24R25、-CNR24R25、-CNH2、-S2NR24R25、フェニル又はm個のR22で置換されていても良いフェニルを表し、mが2以上の整数を表すとき、各々のR22は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R82は、水素原子、C1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C3~C6シクロアルキル、C3~C6ハロシクロアルキル、C1~C6アルコキシC1~C6アルキル、フェニル、d個のR15で置換されていても良いフェニル、ベンジル又はベンゼン環上がd個のR15で置換されていても良いベンジルを表し、dが2以上の整数を表すとき、各々のR15は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R83及びR84は、各々独立して水素原子、C1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C3~C6シクロアルキル、C3~C6ハロシクロアルキル、フェニル、d個のR15で置換されていても良いフェニル、ベンジル又はベンゼン環上がd個のR15で置換されていても良いベンジルを表し、dが2以上の整数を表すとき、各々のR15は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Zは、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、C1~C10アルキル、C1~C10ハロアルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C10ハロアルコキシ、アルキルスルホニルオキシ、ハロアルキルスルホニルオキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、-CNH2、-CNH2、又は-S2NH2を表し、abdefgk及びmは1~5の整数を表し、cは0~2の整数を表しq1は0~3の整数を表し、q2は0~5の整数を表し、q3は0~7の整数を表し、q4は0~6の整数を表し、q5は0~4の整数を表し、rは0~2の整数を表し、s1は0~4の整数を表し、s2は0~3の整数を表し、s3は0~2の整数を表し、s4は0又は1の整数を表し、nは1の整数を表し、tは0又は1の整数を表し、uは0又は1の整数を表す。で表されるピラゾール化合物、該化合物の互変異性体、それらの医薬的に許容され得る塩又はそれら化合物の溶媒和物。Xはnを表す請求項1記載のピラゾール化合物、該化合物の互変異性体、それらの医薬的に許容され得る塩又はそれら化合物の溶媒和物。R1は、C1~C10アルキル、R17で置換されたC1~C10アルキル、C1~C6ハロアルキル、C3~C6シクロアルキル、-CR12、-COR12、-CNR12、-CNR13、-CNOR13、D1~D12、D18、D19、D21~D23、フェニル又はa個のR11によって置換されたフェニルを表し、aが2以上の整数を表すとき、各々のR11は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR11が隣接する場合には、隣接する2つのR11はOCH2OOCH2CH2OOCHCHCHCHCHCH又はNCHCHCHを形成することにより、2つのR11のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R2は、水素原子、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、D1、D2、D4~D12、D18、D19、D21~D23、-CR12、-COR12、ベンジル、ベンゼン環上がe個のR21で任意に置換されたベンジル、フェニル又はe個のR21で任意に置換されたフェニルを表し、eが2以上の整数を表すとき、各々のR21は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR21が隣接する場合には、隣接する2つのR21はOCH2OOCH2CH2OOCHCH又はCHCHCHCHを形成することにより、2つのR21のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R3は、水素原子、C1~C4アルキル、C3~C4シクロアルキル、C1~C4アルコキシアルキル、-CR12、-COR12、-CNR13、-SiR34、ベンジル又はベンゼン環上がg個のR15で置換されていてもよいベンジルを表し、gが2以上の整数を表すとき、各々のR15は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R4及びR5は、各々独立してC1~C4アルキルを表しR6及びR7は、水素原子を表しR8は、D1、D2、D4、D5、D7~D12、D19、D22、D23、E1~E8、F1、F2、C3~C10シクロアルキル、フェニル又はk個のR81で任意に置換されたフェニルを表し、kが2以上の整数を表すとき、各々のR81は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよくさらに、2つのR81が隣接する場合には、隣接する2つのR81はOCH2OCH2CH2CH2OCH2CH2OOCHCHCHCHCHCH又はNCHCHCHを形成することにより、2つのR81のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Rxは、水素原子、C1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル又はフェニルを表し、Ryは、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、フェニル又はd個のR15で置換されていても良いフェニルを表し、dが2以上の整数を表すとき、各々のR15は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Rzは、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、フェノキシ、フェニル又はm個のR16で置換されていても良いフェニルを表し、mが2以上の整数を表すとき、各々のR16は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、s1、s2又はs3が2以上の整数を表すとき、各々のRzは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R11は、ハロゲン原子、C1~C10アルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C10ハロアルキル、C1~C10ハロアルコキシ、C1~C6アルコキシC1~C6アルキル、C1~C6アルコキシC1~C6アルコキシ、ニトロ又はフェニルを表し、R12及びR13は、各々独立して水素原子、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、C1~C6ハロシクロアルキル、D2、D4、D5、D7、D21、D22、D23、ベンジル、ベンゼン環上がb個のR14で任意に置換されていても良いベンジル、フェニル又はb個のR14で任意に置換されていても良いフェニルを表し、bが2以上の整数を表すとき、各々のR14は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR14が隣接する場合には、隣接する2つのR14はOCH2OOCH2CH2OOCHCHCHCHCHCH又はNCHCHCHを形成することにより、2つのR14のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R14は、ハロゲン原子、ニトロ、シアノ、C1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C6ハロアルコキシ、フェノキシ又はフェニルを表し、R15は、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6アルコキシ又はC1~C6ハロアルキルを表し、R16は、ハロゲン原子、C1~C10アルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C10ハロアルキル又はC1~C10ハロアルコキシを表し、さらに、2つのR16が隣接する場合には、隣接する2つのR16はOCH2Oを形成することにより、2つのR16のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環を形成してもよく、R21は、ハロゲン原子、C1~C10アルキル、C3~C10シクロアルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C6アルコキシC1~C6アルコキシ、C1~C10ハロアルキル、C1~C10ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、フェノキシ、フェニル又はf個のR22で置換されていても良いフェニルを表し、fが2以上の整数を表すとき、各々のR22は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R22は、ハロゲン原子、C1~C10アルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C10ハロアルキル又はC1~C10ハロアルコキシを表し、さらに、2つのR22が隣接する場合には、隣接する2つのR22はOCH2Oを形成することにより、2つのR22のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環を形成してもよく、R32、R33及びR34は、各々独立してC1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、ベンジル、ベンゼン環上がb個のR14で任意に置換されていても良いベンジル、フェニル又はb個のR14で任意に置換されていても良いフェニルを表し、bが2以上の整数を表すとき、各々のR14は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R81は、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C1~C6アルコキシ、C3~C6シクロアルコキシ、C1~C6ハロアルコキシ、C3~C6ハロシクロアルコキシ、C1~C6アルコキシC1~C6アルキル、C1~C6アルコキシC1~C6アルコキシ、C3~C6シクロアルキル、C3~C6ハロシクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ニトロ又はシアノを表し、Zは、ハロゲン原子又はC1~C6アルキルを表す請求項2記載のピラゾール化合物、該化合物の互変異性体、それらの医薬的に許容され得る塩又はそれら化合物の溶媒和物。R1は、C1~C6アルキル、R17で置換されたC1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C3~C6シクロアルキル、-COR12、D2、D4、D5、D7、D21~D23、フェニル又はa個のR11によって置換されたフェニルを表し、aが2以上の整数を表すとき、各々のR11は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR11が隣接する場合には、隣接する2つのR11はCHCHCHCHを形成することにより、2つのR11のそれぞれが結合する炭素原子と共に6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R2は、水素原子、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、D2、D7、ベンジル、ベンゼン環上がe個のR21で任意に置換されたベンジル、フェニル又はe個のR21で任意に置換されたフェニルを表し、eが2以上の整数を表すとき、各々のR21は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR21が隣接する場合には、隣接する2つのR21はOCH2OOCH2CH2OOCHCH又はCHCHCHCHを形成することにより、2つのR21のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R3は、水素原子、C1~C4アルキル、C3~C4シクロアルキル、C1~C4アルコキシC1~C4アルキル、-CR12、-COR12、-CNR13、-SiR34又はベンジルを表し、R8は、D2、D7、D23、F1、F2、フェニル又はk個のR81で任意に置換されたフェニルを表し、kが2以上の整数を表すとき、各々のR81は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR81が隣接する場合には、隣接する2つのR81はOCH2OCH2CH2CH2又はCHCHCHCHを形成することにより、2つのR81のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Ryは、C1~C6アルキル又はフェニルを表し、Rzは、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、フェノキシ、フェニル又はm個のR16で置換されていても良いフェニルを表し、mが2以上の整数を表すとき、各々のR16は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、s2又はs3が2以上の整数を表すとき、各々のRzは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R12及びR13は、各々独立して水素原子、C1~C6アルキル又はC3~C6シクロアルキルを表し、R16は、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C6ハロアルキル又はC1~C6ハロアルコキシを表し、R17は-COR12又はフェニルを表し、R22は、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C6ハロアルキル又はC1~C6ハロアルコキシを表し、R32、R33及びR34は、各々独立してC1~C6アルキル又はC3~C6シクロアルキルを表し、R81は、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C1~C6アルコキシ、C3~C6シクロアルコキシ、C1~C6ハロアルコキシ、C3~C6ハロシクロアルコキシ、C1~C2アルコキシC1~C2アルコキシ、C3~C6シクロアルキル、C3~C6ハロシクロアルキル、フェニル又はフェノキシを表す請求項3記載のピラゾール化合物、該化合物の互変異性体、それらの医薬的に許容され得る塩又はそれら化合物の溶媒和物。R1は、C1~C6アルキル、R17で置換されたC1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C3~C6シクロアルキル、フェニル又はa個のR11によって置換されたフェニルを表し、aが2以上の整数を表すとき、各々のR11は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R2は、水素原子、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、D2、ベンジル、ベンゼン環上がe個のR21で任意に置換されたベンジル、フェニル又はe個のR21で任意に置換されたフェニルを表し、eが2以上の整数を表すとき、各々のR21は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR21が隣接する場合には、隣接する2つのR21はOCH2OOCH2CH2O又はCHCHCHCHを形成することにより、2つのR21のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R3は、水素原子を表し、R8は、D2、F1、F2、フェニル、又はk個のR81で任意に置換されたフェニルを表し、kが2以上の整数を表すとき、各々のR81は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR81が隣接する場合には、隣接する2つのR81はOCH2OCH2CH2CH2又はCHCHCHCHを形成することにより、2つのR81のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Rzは、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、フェノキシ又はフェニルを表し、s2が2以上の整数を表すとき、各々のRzは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R11は、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C6ハロアルキル、C1~C6ハロアルコキシ又はニトロを表し、R12は、C1~C6アルキルを表し、R17は-COR12又はフェニルを表し、R21は、ハロゲン原子、C1~C10アルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C2アルコキシC1~C2アルコキシ、C1~C6ハロアルキル、ニトロ、シアノ又はフェニルを表し、R81は、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C1~C6アルコキシ、フェニル又はフェノキシを表す請求項4記載のピラゾール化合物、該化合物の互変異性体、それらの医薬的に許容され得る塩又はそれら化合物の溶媒和物。R2は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ、C1~C10アルキル、R17で置換されたC1~C10アルキル、C3~C10シクロアルキル、C2~C10アルケニル、ハロゲン原子によって置換されたC2~C10アルケニル、C2~C10アルキニル、ハロゲン原子によって置換されたC2~C10アルキニル、-CR12、-COR12、-CNR13、-CNOR13、D1~D23、ベンジル、ベンゼン環上がe個のR21で任意に置換されたベンジル、フェニル又はe個のR21で任意に置換されたフェニルを表し、eが2以上の整数を表すとき、各々のR21は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR21が隣接する場合には、隣接する2つのR21はCH2CH2CH2CH2CH2OCH2OCH2OCH2OCH2CH2SCH2SCH2CH2CH2NCH2NCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2OCH2OOCH2CH2OOCH2CH2SCH2CHCHOCHCHSCHCHNCHCHOCHNSCHNNCHNNNCHCHCHCHCHOCH2CHCHNCHCHCHNCHCHN又はNCHNCHを形成することにより、2つのR21のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Xは単結合を表す請求項1記載のピラゾール化合物、該化合物の互変異性体、それらの医薬的に許容され得る塩又はそれら化合物の溶媒和物。R1は、C1~C10アルキル、R17で置換されたC1~C10アルキル、C1~C6ハロアルキル、C3~C6シクロアルキル、-CR12、-COR12、-CNR12、-CNOR13、D1~D12、D18、D19、D21~D23、フェニル又はa個のR11によって置換されたフェニルを表し、aが2以上の整数を表すとき、各々のR11は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR11が隣接する場合には、隣接する2つのR11はOCH2OOCH2CH2OOCHCHCHCHCHCH又はNCHCHCHを形成することにより、2つのR11のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R2は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、D1、D2、D4~D12、D18、D19、D21~D23、ベンジル、ベンゼン環上がe個のR21で任意に置換されたベンジル、フェニル又はe個のR21で任意に置換されたフェニルを表し、eが2以上の整数を表すとき、各々のR21は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR21が隣接する場合には、隣接する2つのR21はOCH2OOCH2CH2OOCHCH又はCHCHCHCHを形成することにより、2つのR21のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R3は、水素原子、C1~C4アルキル、C3~C4シクロアルキル、C1~C4アルコキシアルキル、-CR12、-COR12、-CNR13、-SiR34、ベンジル又はベンゼン環上がg個のR15で置換されていてもよいベンジルを表し、gが2以上の整数を表すとき、各々のR15は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R4及びR5は、各々独立してC1~C4アルキルを表し、R8は、D1、D2、D4、D5、D7~D12、D19、D22、D23、E1~E9、F1、F2、C3~C10シクロアルキル、フェニル又はk個のR81で任意に置換されたフェニルを表し、kが2以上の整数を表すとき、各々のR81は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR81が隣接する場合には、隣接する2つのR81はOCH2OCH2CH2CH2OCH2CH2OOCHCHCHCHCHCH又はNCHCHCHを形成することにより、2つのR81のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Rxは、水素原子、C1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル又はフェニルを表しRyは、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、フェニル又はd個のR15で置換されていても良いフェニルを表し、dが2以上の整数を表すとき、各々のR15は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Rzは、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、フェノキシ、フェニル又はm個のR16で置換されていても良いフェニルを表し、mが2以上の整数を表すとき、各々のR16は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、s1、s2又はs3が2以上の整数を表すとき、各々のRzは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R11は、ハロゲン原子、C1~C10アルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C10ハロアルキル、C1~C10ハロアルコキシ、C1~C6アルコキシC1~C6アルキル、C1~C6アルコキシC1~C6アルコキシ、ニトロ又はフェニルを表し、R12及びR13は、各々独立して水素原子、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、C3~C6ハロシクロアルキル、D2、D4、D5、D7、D21、D22、D23、ベンジル、ベンゼン環上がb個のR14で任意に置換されていても良いベンジル、フェニル又はb個のR14で任意に置換されていても良いフェニルを表し、bが2以上の整数を表すとき、各々のR14は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR14が隣接する場合には、隣接する2つのR14はOCH2OOCH2CH2OOCHCHCHCHCHCH又はNCHCHCHを形成することにより、2つのR14のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R14は、ハロゲン原子、ニトロ、シアノ、C1~C6アルキル、C1本発明の目的は、前記の従来技術の問題を解決し、ピラゾール化合物及び当該化合物を用いた骨髄腫細胞に対する治療剤を提供することにある。本発明者らは、ピラゾール化合物及びそれらを用いた骨髄腫細胞に対する増殖阻害について鋭意研究した結果、新規なピラゾール化合物の合成に成功し、これらの化合物が骨髄腫細胞に対する増殖阻害を示すことを見出し、本発明を完成した。すなわち、本発明は下記1~10に関するものである。1一般式1[式中、R1は、水素原子、C1~C10アルキル、R17で置換されたC1~C10アルキル、C1~C10ハロアルキル、C3~C10シクロアルキル、C3~C10ハロシクロアルキル、C2~C10アルケニル、ハロゲン原子によって置換されたC2~C10アルケニル、C2~C10アルキニル、ハロゲン原子によって置換されたC2~C10アルキニル、-CR12、-COR12、-CNR12、-CNR13、-CNOR13、D1~D23、シアノ、フェニル、a個のR11によって置換されたフェニル、ベンジル又はベンゼン環上がa個のR11で置換されていても良いベンジルを表し、aが2以上の整数を表すとき、各々のR11は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR11が隣接する場合には、隣接する2つのR11はCH2CH2CH2CH2CH2OCH2OCH2OCH2OCH2CH2SCH2SCH2CH2CH2NCH2NCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2OCH2OOCH2CH2OOCH2CH2SCH2CHCHOCHCHSCHCHNCHCHOCHNSCHNNCHNNNCHCHCHCHCHOCH2CHCHNCHCHCHNCHCHN又はNCHNCHを形成することにより、2つのR11のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R2は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ、C1~C10アルキル、C3~C10シクロアルキル、C2~C10アルケニル、ハロゲン原子によって置換されたC2~C10アルケニル、C2~C10アルキニル、ハロゲン原子によって置換されたC2~C10アルキニル、-CR12、-COR12、-CNR12、-CNR13、-C=NOR13、D1~D23、ベンジル、ベンゼン環上がe個のR21で任意に置換されたベンジル、フェニル又はe個のR21で任意に置換されたフェニルを表し、eが2以上の整数を表すとき、各々のR21は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR21が隣接する場合には、隣接する2つのR21はCH2CH2CH2CH2CH2OCH2OCH2OCH2OCH2CH2SCH2SCH2CH2CH2NCH2NCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2OCH2OOCH2CH2OOCH2CH2SCH2CHCHOCHCHSCHCHNCHCHOCHNSCHNNCHNNNCHCHCHCHCHOCH2CHCHNCHCHCHNCHCHN又はNCHNCHを形成することにより、2つのR21のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R3は、水素原子、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6アルコキシC1~C6アルキル、C2~C6アルケニル、R31によって任意に置換されたC2~C6アルケニル、C2~C6アルキニル、R31によって任意に置換されたC2~C6アルキニル、-CR12、-COR12、-CNR13、-SiR34、ベンジル又はベンゼン環上がg個のR15で置換されていてもよいベンジルを表し、gが2以上の整数を表すとき、各々のR15は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Xは、単結合又はnを表し、R4及びR5は、各々独立してC1~C6アルキル又はC3~C6シクロアルキルを表し、さらにR4とR5がCH2CH2、CH2CH2CH2、CH2CH2CH2CH2又はCH2CH2CH2CH2CH2を形成することによりR4とR5がそれぞれ結合する炭素原子と共に3員環、4員環、5員環又は6員環を形成してもよく、R6及びR7は、各々独立して水素原子又はC1~C6アルキルを表し、R8は、D1~D23、E1~E8、M1~M9、C3~C10シクロアルキル、F1、F2、C3~C10シクロアルケニル、フェニル又はk個のR81で任意に置換されたフェニルを表し、kが2以上の整数を表すとき、各々のR81は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR81が隣接する場合には、隣接する2つのR81はCH2CH2CH2CH2CH2OCH2OCH2OCH2OCH2CH2SCH2SCH2CH2CH2NCH2NCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2OCH2OOCH2CH2OOCH2CH2SCH2CHCHOCHCHSCHCHNCHCHOCHNSCHNNCHNNNCHCHCHCHCHOCH2CHCHNCHCHCHNCHCHN又はNCHNCHを形成することにより、2つのR81のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、D1~D23は、それぞれ下記の構造式で表される芳香族複素環を表し、E1~E8は、それぞれ下記の構造式で表される飽和複素環を表し、M1~M9は、それぞれ下記の構造式で表される部分不飽和芳香族複素環を表し、F1~F2は、それぞれ下記の構造式で表される環を表し、Rxは、水素原子、C1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C3~C6シクロアルキル、C3~C6ハロシクロアルキル、-OR82、-CR12、-COR12、フェニル、d個のR15で置換されていても良いフェニル、ベンジル又はベンゼン環上がd個のR15で置換されていても良いベンジルを表し、dが2以上の整数を表すとき、各々のR15は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Ryは、C1~C10アルキル、C1~C10ハロアルキル、C3~C10シクロアルキル、C3~C10ハロシクロアルキル、フェニル、d個のR15で置換されていても良いフェニル、ベンジル又はベンゼン環上がd個のR15で置換されていても良いベンジルを表し、dが2以上の整数を表すとき、各々のR15は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Rzは、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、C1~C10アルキル、C1~C10ハロアルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C10ハロアルコキシ、アルキルスルホニルオキシ、ハロアルキルスルホニルオキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、-CNH2、-CNH2、-S2NH2、フェノキシ、フェニル又はm個のR16で置換されていても良いフェニルを表し、mが2以上の整数を表すとき、各々のR16は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、s1、s2又はs3が2以上の整数を表すとき、各々のRzは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのRzが隣接する場合には、隣接する2つのRzはCH2CH2CH2CH2CH2OCH2OCH2OCH2OCH2CH2SCH2SCH2CH2CH2NCH2NCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2OCH2OOCH2CH2OOCH2CH2SCH2CHCHOCHCHSCHCHNCHCHOCHNSCHNNCHNNNCHCHCHCHCHOCH2CHCHNCHCHCHNCHCHN又はNCHNCHを形成することにより、2つのRzのそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R11は、ハロゲン原子、C1~C10アルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C10ハロアルキル、C1~C10ハロアルコキシ、C3~C10シクロアルキル、C3~C10シクロアルコキシ、C3~C10ハロシクロアルキル、C3~C10ハロシクロアルコキシ、C1~C6アルコキシC1~C6アルキル、C1~C6アルコキシC1~C6アルコキシ、ニトロ、シアノ又はフェニルを表し、R12及びR13は、各々独立して水素原子、C1~C10アルキル、C3~C10シクロアルキル、C1~C10ハロアルキル、C3~C10ハロシクロアルキル、D1~D23、ベンジル、ベンゼン環上がb個のR14で任意に置換されていても良いベンジル、フェニル又はb個のR14で任意に置換されていても良いフェニルを表し、bが2以上の整数を表すとき、各々のR14は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR14が隣接する場合には、隣接する2つのR14はCH2CH2CH2CH2CH2OCH2OCH2OCH2OCH2CH2SCH2SCH2CH2CH2NCH2NCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2OCH2OOCH2CH2OOCH2CH2SCH2CHCHOCHCHSCHCHNCHCHOCHNSCHNNCHNNNCHCHCHCHCHOCH2CHCHNCHCHCHNCHCHN又はNCHNCHを形成することにより、2つのR14のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R14は、ハロゲン原子、ニトロ、シアノ、C1~C10アルキル、C1~C10ハロアルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C10ハロアルコキシ、フェノキシ又はフェニルを表し、R15は、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C6ハロアルキル、C1~C6ハロアルコキシ、C3~C6シクロアルキル、C3~C6シクロアルコキシ、C3~C6ハロシクロアルキル、C3~C6ハロシクロアルコキシ、ニトロ、シアノ又はフェニルを表し、R16は、ハロゲン原子、C1~C10アルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C10ハロアルキル、C1~C10ハロアルコキシ、C3~C10シクロアルキル、C3~C10シクロアルコキシ、C3~C10ハロシクロアルキル、C3~C10ハロシクロアルコキシ、ニトロ、シアノ又はフェニルを表し、さらに2つのR16が隣接する場合には、隣接する2つのR16はOCH2Oを形成することにより、2つのR16のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環を形成してもよく、R17は、-COR12、フェニル又はa個のR11によって置換されたフェニルを表し、aが2以上の整数を表すとき、各々のR11は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R21は、ハロゲン原子、ニトロ、シアノ、C1~C10アルキル、C1~C10ハロアルキル、C3~C10シクロアルキル、C3~C10ハロシクロアルキル、C1~C6アルコキシC1~C6アルキル、-OR23、-CR24、-COR24、-NR24R25、-CNR24R25、-S2NR24R25、フェニル又はf個のR22で置換されていても良いフェニルを表し、fが2以上の整数を表すとき、各々のR22は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR22が隣接する場合には、隣接する2つのR22はCH2CH2CH2CH2CH2OCH2OCH2OCH2OCH2CH2SCH2SCH2CH2CH2NCH2NCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2OCH2OOCH2CH2OOCH2CH2SCH2CHCHOCHCHSCHCHNCHCHOCHNSCHNNCHNNNCHCHCHCHCHOCH2CHCHNCHCHCHNCHCHN又はNCHNCHを形成することにより、2つのR22のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R22は、ハロゲン原子、C1~C10アルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C10ハロアルキル、C1~C10ハロアルコキシ、C3~C10シクロアルキル、C3~C10シクロアルコキシ、C3~C10ハロシクロアルキル、C3~C10ハロシクロアルコキシ、ニトロ、シアノ又はフェニルを表し、R23は、水素原子、C1~C10アルキル、C1~C10ハロアルキル、C3~C10シクロアルキル、C3~C10ハロシクロアルキル、C1~C6アルコキシC1~C6アルキル、フェニル、f個のR22で置換されていても良いフェニル、ベンジル又はベンゼン環上がf個のR22で置換されていても良いベンジルを表し、fが2以上の整数を表すとき、各々のR22は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R24及びR25は、各々独立して水素原子、C1~C10アルキル、C3~C10シクロアルキル、C1~C10ハロアルキル、C3~C10ハロシクロアルキル、ベンジル、ベンゼン環上がb個のR14で任意に置換されていても良いベンジル、1-フェネチル、ベンゼン環上がb個のR14で任意に置換されていても良い1-フェネチル、2-フェネチル、ベンゼン環上がb個のR14で任意に置換されていても良い2-フェネチル、フェニル又はb個のR14で任意に置換されていても良いフェニルを表し、bが2以上の整数を表すとき、各々のR14は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R31は、ハロゲン原子又はフェニルを表し、R32、R33及びR34は、各々独立してC1~C10アルキル、C3~C10シクロアルキル、ベンジル、ベンゼン環上がb個のR14で任意に置換されていても良いベンジル、フェニル又はb個のR14で任意に置換されていても良いフェニルを表し、bが2以上の整数を表すとき、各々のR14は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R81は、ハロゲン原子、ニトロ、シアノ、C1~C10アルキル、C1~C10ハロアルキル、C3~C10シクロアルキル、C3~C10ハロシクロアルキル、C1~C6アルコキシC1~C6アルキル、-OR23、-CNR84、-CNOR84、-CR24、-COR24、-ScR24、-OS2R24、-NR24R25、-CNR24R25、-CNH2、-S2NR24R25、フェニル又はm個のR22で置換されていても良いフェニルを表し、mが2以上の整数を表すとき、各々のR22は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R82は、水素原子、C1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C3~C6シクロアルキル、C3~C6ハロシクロアルキル、C1~C6アルコキシC1~C6アルキル、フェニル、d個のR15で置換されていても良いフェニル、ベンジル又はベンゼン環上がd個のR15で置換されていても良いベンジルを表し、dが2以上の整数を表すとき、各々のR15は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R83及びR84は、各々独立して水素原子、C1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C3~C6シクロアルキル、C3~C6ハロシクロアルキル、フェニル、d個のR15で置換されていても良いフェニル、ベンジル又はベンゼン環上がd個のR15で置換されていても良いベンジルを表し、dが2以上の整数を表すとき、各々のR15は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Zは、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、C1~C10アルキル、C1~C10ハロアルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C10ハロアルコキシ、アルキルスルホニルオキシ、ハロアルキルスルホニルオキシ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルキルスルフィニル、ハロアルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、-CNH2、-CNH2、又は-S2NH2を表し、abdefgk及びmは1~5の整数を表し、cは0~2の整数を表しq1は0~3の整数を表し、q2は0~5の整数を表し、q3は0~7の整数を表し、q4は0~6の整数を表し、q5は0~4の整数を表し、rは0~2の整数を表し、s1は0~4の整数を表し、s2は0~3の整数を表し、s3は0~2の整数を表し、s4は0又は1の整数を表し、nは1の整数を表し、tは0又は1の整数を表し、uは0又は1の整数を表す。で表されるピラゾール化合物、該化合物の互変異性体、それらの医薬的に許容され得る塩又はそれら化合物の溶媒和物。2Xはnを表す上記1記載のピラゾール化合物、該化合物の互変異性体、それらの医薬的に許容され得る塩又はそれら化合物の溶媒和物。3R1は、C1~C10アルキル、R17で置換されたC1~C10アルキル、C1~C6ハロアルキル、C3~C6シクロアルキル、-CR12、-COR12、-CNR12、-CNR13、-CNOR13、D1~D12、D18、D19、D21~D23、フェニル又はa個のR11によって置換されたフェニルを表し、aが2以上の整数を表すとき、各々のR11は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR11が隣接する場合には、隣接する2つのR11はOCH2OOCH2CH2OOCHCHCHCHCHCH又はNCHCHCHを形成することにより、2つのR11のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R2は、水素原子、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、D1、D2、D4~D12、D18、D19、D21~D23、-CR12、-COR12、ベンジル、ベンゼン環上がe個のR21で任意に置換されたベンジル、フェニル又はe個のR21で任意に置換されたフェニルを表し、eが2以上の整数を表すとき、各々のR21は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR21が隣接する場合には、隣接する2つのR21はOCH2OOCH2CH2OOCHCH又はCHCHCHCHを形成することにより、2つのR21のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R3は、水素原子、C1~C4アルキル、C3~C4シクロアルキル、C1~C4アルコキシアルキル、-CR12、-COR12、-CNR13、-SiR34、ベンジル又はベンゼン環上がg個のR15で置換されていてもよいベンジルを表し、gが2以上の整数を表すとき、各々のR15は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R4及びR5は、各々独立してC1~C4アルキルを表しR6及びR7は、水素原子を表しR8は、D1、D2、D4、D5、D7~D12、D19、D22、D23、E1~E8、F1、F2、C3~C10シクロアルキル、フェニル又はk個のR81で任意に置換されたフェニルを表し、kが2以上の整数を表すとき、各々のR81は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよくさらに、2つのR81が隣接する場合には、隣接する2つのR81はOCH2OCH2CH2CH2OCH2CH2OOCHCHCHCHCHCH又はNCHCHCHを形成することにより、2つのR81のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Rxは、水素原子、C1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル又はフェニルを表し、Ryは、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、フェニル又はd個のR15で置換されていても良いフェニルを表し、dが2以上の整数を表すとき、各々のR15は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Rzは、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、フェノキシ、フェニル又はm個のR16で置換されていても良いフェニルを表し、mが2以上の整数を表すとき、各々のR16は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、s1、s2又はs3が2以上の整数を表すとき、各々のRzは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R11は、ハロゲン原子、C1~C10アルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C10ハロアルキル、C1~C10ハロアルコキシ、C1~C6アルコキシC1~C6アルキル、C1~C6アルコキシC1~C6アルコキシ、ニトロ又はフェニルを表し、R12及びR13は、各々独立して水素原子、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、C1~C6ハロシクロアルキル、D2、D4、D5、D7、D21、D22、D23、ベンジル、ベンゼン環上がb個のR14で任意に置換されていても良いベンジル、フェニル又はb個のR14で任意に置換されていても良いフェニルを表し、bが2以上の整数を表すとき、各々のR14は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR14が隣接する場合には、隣接する2つのR14はOCH2OOCH2CH2OOCHCHCHCHCHCH又はNCHCHCHを形成することにより、2つのR14のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R14は、ハロゲン原子、ニトロ、シアノ、C1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C6ハロアルコキシ、フェノキシ又はフェニルを表し、R15は、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6アルコキシ又はC1~C6ハロアルキルを表し、R16は、ハロゲン原子、C1~C10アルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C10ハロアルキル又はC1~C10ハロアルコキシを表し、さらに、2つのR16が隣接する場合には、隣接する2つのR16はOCH2Oを形成することにより、2つのR16のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環を形成してもよく、R21は、ハロゲン原子、C1~C10アルキル、C3~C10シクロアルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C6アルコキシC1~C6アルコキシ、C1~C10ハロアルキル、C1~C10ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、フェノキシ、フェニル又はf個のR22で置換されていても良いフェニルを表し、fが2以上の整数を表すとき、各々のR22は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R22は、ハロゲン原子、C1~C10アルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C10ハロアルキル又はC1~C10ハロアルコキシを表し、さらに、2つのR22が隣接する場合には、隣接する2つのR22はOCH2Oを形成することにより、2つのR22のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環を形成してもよく、R32、R33及びR34は、各々独立してC1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、ベンジル、ベンゼン環上がb個のR14で任意に置換されていても良いベンジル、フェニル又はb個のR14で任意に置換されていても良いフェニルを表し、bが2以上の整数を表すとき、各々のR14は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R81は、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C1~C6アルコキシ、C3~C6シクロアルコキシ、C1~C6ハロアルコキシ、C3~C6ハロシクロアルコキシ、C1~C6アルコキシC1~C6アルキル、C1~C6アルコキシC1~C6アルコキシ、C3~C6シクロアルキル、C3~C6ハロシクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ニトロ又はシアノを表し、Zは、ハロゲン原子又はC1~C6アルキルを表す上記2記載のピラゾール化合物、該化合物の互変異性体、それらの医薬的に許容され得る塩又はそれら化合物の溶媒和物。4R1は、C1~C6アルキル、R17で置換されたC1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C3~C6シクロアルキル、-COR12、D2、D4、D5、D7、D21~D23、フェニル又はa個のR11によって置換されたフェニルを表し、aが2以上の整数を表すとき、各々のR11は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR11が隣接する場合には、隣接する2つのR11はCHCHCHCHを形成することにより、2つのR11のそれぞれが結合する炭素原子と共に6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R2は、水素原子、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、D2、D7、ベンジル、ベンゼン環上がe個のR21で任意に置換されたベンジル、フェニル又はe個のR21で任意に置換されたフェニルを表し、eが2以上の整数を表すとき、各々のR21は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR21が隣接する場合には、隣接する2つのR21はOCH2OOCH2CH2OOCHCH又はCHCHCHCHを形成することにより、2つのR21のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R3は、水素原子、C1~C4アルキル、C3~C4シクロアルキル、C1~C4アルコキシC1~C4アルキル、-CR12、-COR12、-CNR13、-SiR34又はベンジルを表し、R8は、D2、D7、D23、F1、F2、フェニル又はk個のR81で任意に置換されたフェニルを表し、kが2以上の整数を表すとき、各々のR81は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR81が隣接する場合には、隣接する2つのR81はOCH2OCH2CH2CH2又はCHCHCHCHを形成することにより、2つのR81のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Ryは、C1~C6アルキル又はフェニルを表し、Rzは、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、フェノキシ、フェニル又はm個のR16で置換されていても良いフェニルを表し、mが2以上の整数を表すとき、各々のR16は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、s2又はs3が2以上の整数を表すとき、各々のRzは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R12及びR13は、各々独立して水素原子、C1~C6アルキル又はC3~C6シクロアルキルを表し、R16は、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C6ハロアルキル又はC1~C6ハロアルコキシを表し、R17は-COR12又はフェニルを表し、R22は、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C6ハロアルキル又はC1~C6ハロアルコキシを表し、R32、R33及びR34は、各々独立してC1~C6アルキル又はC3~C6シクロアルキルを表し、R81は、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C1~C6アルコキシ、C3~C6シクロアルコキシ、C1~C6ハロアルコキシ、C3~C6ハロシクロアルコキシ、C1~C2アルコキシC1~C2アルコキシ、C3~C6シクロアルキル、C3~C6ハロシクロアルキル、フェニル又はフェノキシを表す上記3記載のピラゾール化合物、該化合物の互変異性体、それらの医薬的に許容され得る塩又はそれら化合物の溶媒和物。5R1は、C1~C6アルキル、R17で置換されたC1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C3~C6シクロアルキル、フェニル又はa個のR11によって置換されたフェニルを表し、aが2以上の整数を表すとき、各々のR11は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R2は、水素原子、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、D2、ベンジル、ベンゼン環上がe個のR21で任意に置換されたベンジル、フェニル又はe個のR21で任意に置換されたフェニルを表し、eが2以上の整数を表すとき、各々のR21は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR21が隣接する場合には、隣接する2つのR21はOCH2OOCH2CH2O又はCHCHCHCHを形成することにより、2つのR21のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R3は、水素原子を表し、R8は、D2、F1、F2、フェニル、又はk個のR81で任意に置換されたフェニルを表し、kが2以上の整数を表すとき、各々のR81は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR81が隣接する場合には、隣接する2つのR81はOCH2OCH2CH2CH2又はCHCHCHCHを形成することにより、2つのR81のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Rzは、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、フェノキシ又はフェニルを表し、s2が2以上の整数を表すとき、各々のRzは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R11は、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C6ハロアルキル、C1~C6ハロアルコキシ又はニトロを表し、R12は、C1~C6アルキルを表し、R17は-COR12又はフェニルを表し、R21は、ハロゲン原子、C1~C10アルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C2アルコキシC1~C2アルコキシ、C1~C6ハロアルキル、ニトロ、シアノ又はフェニルを表し、R81は、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C1~C6アルコキシ、フェニル又はフェノキシを表す上記4記載のピラゾール化合物、該化合物の互変異性体、それらの医薬的に許容され得る塩又はそれら化合物の溶媒和物。6R2は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ、C1~C10アルキル、R17で置換されたC1~C10アルキル、C3~C10シクロアルキル、C2~C10アルケニル、ハロゲン原子によって置換されたC2~C10アルケニル、C2~C10アルキニル、ハロゲン原子によって置換されたC2~C10アルキニル、-CR12、-COR12、-CNR13、-CNOR13、D1~D23、ベンジル、ベンゼン環上がe個のR21で任意に置換されたベンジル、フェニル又はe個のR21で任意に置換されたフェニルを表し、eが2以上の整数を表すとき、各々のR21は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR21が隣接する場合には、隣接する2つのR21はCH2CH2CH2CH2CH2OCH2OCH2OCH2OCH2CH2SCH2SCH2CH2CH2NCH2NCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2OCH2CH2OCH2CH2OCH2OOCH2CH2OOCH2CH2SCH2CHCHOCHCHSCHCHNCHCHOCHNSCHNNCHNNNCHCHCHCHCHOCH2CHCHNCHCHCHNCHCHN又はNCHNCHを形成することにより、2つのR21のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Xは単結合を表す上記1記載のピラゾール化合物、該化合物の互変異性体、それらの医薬的に許容され得る塩又はそれら化合物の溶媒和物。7R1は、C1~C10アルキル、R17で置換されたC1~C10アルキル、C1~C6ハロアルキル、C3~C6シクロアルキル、-CR12、-COR12、-CNR12、-CNOR13、D1~D12、D18、D19、D21~D23、フェニル又はa個のR11によって置換されたフェニルを表し、aが2以上の整数を表すとき、各々のR11は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR11が隣接する場合には、隣接する2つのR11はOCH2OOCH2CH2OOCHCHCHCHCHCH又はNCHCHCHを形成することにより、2つのR11のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R2は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、D1、D2、D4~D12、D18、D19、D21~D23、ベンジル、ベンゼン環上がe個のR21で任意に置換されたベンジル、フェニル又はe個のR21で任意に置換されたフェニルを表し、eが2以上の整数を表すとき、各々のR21は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR21が隣接する場合には、隣接する2つのR21はOCH2OOCH2CH2OOCHCH又はCHCHCHCHを形成することにより、2つのR21のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R3は、水素原子、C1~C4アルキル、C3~C4シクロアルキル、C1~C4アルコキシアルキル、-CR12、-COR12、-CNR13、-SiR34、ベンジル又はベンゼン環上がg個のR15で置換されていてもよいベンジルを表し、gが2以上の整数を表すとき、各々のR15は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R4及びR5は、各々独立してC1~C4アルキルを表し、R8は、D1、D2、D4、D5、D7~D12、D19、D22、D23、E1~E9、F1、F2、C3~C10シクロアルキル、フェニル又はk個のR81で任意に置換されたフェニルを表し、kが2以上の整数を表すとき、各々のR81は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR81が隣接する場合には、隣接する2つのR81はOCH2OCH2CH2CH2OCH2CH2OOCHCHCHCHCHCH又はNCHCHCHを形成することにより、2つのR81のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Rxは、水素原子、C1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル又はフェニルを表しRyは、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、フェニル又はd個のR15で置換されていても良いフェニルを表し、dが2以上の整数を表すとき、各々のR15は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Rzは、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、フェノキシ、フェニル又はm個のR16で置換されていても良いフェニルを表し、mが2以上の整数を表すとき、各々のR16は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、s1、s2又はs3が2以上の整数を表すとき、各々のRzは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R11は、ハロゲン原子、C1~C10アルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C10ハロアルキル、C1~C10ハロアルコキシ、C1~C6アルコキシC1~C6アルキル、C1~C6アルコキシC1~C6アルコキシ、ニトロ又はフェニルを表し、R12及びR13は、各々独立して水素原子、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、C3~C6ハロシクロアルキル、D2、D4、D5、D7、D21、D22、D23、ベンジル、ベンゼン環上がb個のR14で任意に置換されていても良いベンジル、フェニル又はb個のR14で任意に置換されていても良いフェニルを表し、bが2以上の整数を表すとき、各々のR14は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR14が隣接する場合には、隣接する2つのR14はOCH2OOCH2CH2OOCHCHCHCHCHCH又はNCHCHCHを形成することにより、2つのR14のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R14は、ハロゲン原子、ニトロ、シアノ、C1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C6ハロアルコキシ、フェノキシ又はフェニルを表し、R15は、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6アルコキシ又はC1~C6ハロアルキルを表し、R16は、ハロゲン原子、C1~C10アルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C10ハロアルキル又はC1~C10ハロアルコキシを表し、さらに、2つのR16が隣接する場合には、隣接する2つのR16はOCH2Oを形成することにより、2つのR16のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環を形成してもよく、R21は、ハロゲン原子、C1~C10アルキル、C3~C10シクロアルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C6アルコキシC1~C6アルコキシ、C1~C10ハロアルキル、C1~C10ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、フェノキシ、フェニル又はf個のR22で置換されていても良いフェニルを表し、fが2以上の整数を表すとき、各々のR22は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R22は、ハロゲン原子、C1~C10アルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C10ハロアルキル又はC1~C10ハロアルコキシを表し、さらに、2つのR22が隣接する場合には、隣接する2つのR22はOCH2Oを形成することにより、2つのR22のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環を形成してもよく、R32、R33及びR34は、各々独立してC1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、ベンジル、ベンゼン環上がb個のR14で任意に置換されていても良いベンジル、フェニル又はb個のR14で任意に置換されていても良いフェニルを表し、bが2以上の整数を表すとき、各々のR14は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R81は、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C1~C6アルコキシ、C3~C6シクロアルコキシ、C1~C6ハロアルコキシ、C3~C6ハロシクロアルコキシ、C1~C6アルコキシC1~C6アルキル、C1~C6アルコキシC1~C6アルコキシ、C3~C6シクロアルキル、C3~C6ハロシクロアルキル、フェニル、フェノキシ、ニトロ又はシアノを表し、Zは、ハロゲン原子又はC1~C6アルキルを表す上記6記載のピラゾール化合物、該化合物の互変異性体、それらの医薬的に許容され得る塩又はそれら化合物の溶媒和物。8R1は、C1~C6アルキル、R17で置換されたC1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C3~C6シクロアルキル、-COR12、D2、D4、D5、D7、D21、D23、フェニル又はa個のR11によって置換されたフェニルを表し、aが2以上の整数を表すとき、各々のR11は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR11が隣接する場合には、隣接する2つのR11はCHCHCHCHを形成することにより、2つのR11のそれぞれが結合する炭素原子と共に6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R2は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、D2、D7、ベンジル、ベンゼン環上がe個のR21で任意に置換されたベンジル、フェニル又はe個のR21で任意に置換されたフェニルを表し、eが2以上の整数を表すとき、各々のR21は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR21が隣接する場合には、隣接する2つのR21はOCH2OOCH2CH2OOCHCH又はCHCHCHCHを形成することにより、2つのR21のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R3は、水素原子、C1~C4アルキル、C3~C4シクロアルキル、C1~C4アルコキシC1~C4アルキル、-CR12、-COR12、-CNR13、-SiR34又はベンジルを表し、R8は、D2、D7、D23、F1、F2、フェニル又はk個のR81で任意に置換されたフェニルを表し、kが2以上の整数を表すとき、各々のR81は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR81が隣接する場合には、隣接する2つのR81はOCH2OCH2CH2CH2又はCHCHCHCHを形成することにより、2つのR81のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Ryは、C1~C6アルキル又はフェニルを表し、Rzは、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、フェノキシ、フェニル又はm個のR16で置換されていても良いフェニルを表し、mが2以上の整数を表すとき、各々のR16は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、s2又はs3が2以上の整数を表すとき、各々のRzは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R12及びR13は、各々独立して水素原子、C1~C6アルキル又はC3~C6シクロアルキルを表し、R16はハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C6ロアルキル又はC1~C6ハロアルコキシを表し、R17は-COR12又はフェニルを表し、R22は、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C6ハロアルキル又はC1~C6ハロアルコキシを表し、R32、R33及びR34は、各々独立してC1~C6アルキル又はC3~C6シクロアルキルを表し、R81は、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C1~C6アルコキシ、C3~C6シクロアルコキシ、C1~C6ハロアルコキシ、C3~C6ハロシクロアルコキシ、C1~C2アルコキシC1~C2アルコキシ、C3~C6シクロアルキル、C3~C6ハロシクロアルキル又はフェノキシを表す上記7記載のピラゾール化合物、該化合物の互変異性体、それらの医薬的に許容され得る塩又はそれら化合物の溶媒和物。9R1は、C1~C6アルキル、R17で置換されたC1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C3~C6シクロアルキル、フェニル又はa個のR11によって置換されたフェニルを表し、aが2以上の整数を表すとき、各々のR11は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R2は、C1~C6アルキル、D2、ベンジル、ベンゼン環上がe個のR21で任意に置換されたベンジル、フェニル又はe個のR21で任意に置換されたフェニルを表し、eが2以上の整数を表すとき、各々のR21は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR21が隣接する場合には、隣接する2つのR21はOCH2OOCH2CH2O又はCHCHCHCHを形成することにより、2つのR21のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R3は、水素原子を表し、R8は、D2、F1、F2、フェニル又はk個のR81で任意に置換されたフェニルを表し、kが2以上の整数を表すとき、各々のR81は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよくさらに、2つのR81が隣接する場合には、隣接する2つのR81はOCH2OCH2CH2CH2又はCHCHCHCHを形成することにより、2つのR81のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Rzは、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、フェノキシ又はフェニルを表し、s2が2以上の整数を表すとき、各々のRzは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R11は、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C6ハロアルキル、C1~C6ハロアルコキシ又はニトロを表し、R12は、C1~C6アルキルを表し、R17は-COR12又はフェニルを表し、R21は、ハロゲン原子、C1~C10アルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C2アルコキシC1~C2アルコキシ、C1~C6ハロアルキル、ニトロ、シアノ又はフェニルを表し、R81は、ハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C1~C6アルコキシ又はフェノキシを表す上記8記載のピラゾール化合物、該化合物の互変異性体、それらの医薬的に許容され得る塩又はそれら化合物の溶媒和物。10上記1~9の何れか1項に記載のピラゾール化合物、該化合物の互変異性体、それらの医薬的に許容され得る塩又はそれら化合物の溶媒和物を有効成分として含有する多発性骨髄腫の治療剤。当該発明の化合物は、骨髄腫細胞の増殖を阻害する効果を有するため、多発性骨髄腫に対する治療剤として有用であり、当該疾患の予防治療改善薬として用いることができる。以下、更に詳細に本発明を説明する。本明細書において用いる用語につき、以下の通り定義する。本発明は、骨髄腫細胞の増殖を阻害する活性を有する化合物を使用することにより病態の改善が期待できる時に使用される。本発明の化合物を含有する治療剤の対象となる疾患としては、多発性骨髄腫が挙げられる。多発性骨髄腫は、形質細胞の腫瘍であるが、その病期は国際病期分類システムInternationalStagingSystem、ISSを使用することによって決定される。すなわち、病期I:血清β2ミクログロブリン3.5mg/L未満で、かつ血清アルブミン3.5g/dL以上、病期II:病期I又はIIIのいずれにも該当しないもの、病期III:血清β2ミクログロブリン5.5mg/L以上、の3つに分類されている。また、多発性骨髄腫は、無症候性又は症候性に分類される。無症候性骨髄腫患者は、M蛋白質が多く、骨髄の骨髄腫細胞が10以上であることから骨髄腫の基準を満たすが、関連する臓器又は組織の障害又は症状を示さない。無症候性骨髄腫には、くすぶり型多発性骨髄腫、緩慢型多発性骨髄腫、及び病期Iの多発性骨髄腫が含まれる。骨髄腫に関連する臓器又は組織の障害としては、高カルシウム血症、腎臓機能障害、貧血、感染症、過粘稠度症候群、アミロイドーシス及び骨病変などが挙げられるが、症候性骨髄腫は、これらの臓器又は組織の障害のうち一つでも示す場合をいう。その他、血液や尿にM蛋白質が検出されない非分泌型骨髄腫、骨に1ヵ所だけ病変ができる骨の形質細胞腫、骨髄外で骨髄腫細胞ががんを形成する髄外性形質細胞腫、或いは末梢血液中に形質細胞が検出される形質細胞性白血病が、多発性骨髄腫の類縁疾患として分類されている。多発性骨髄腫はまた、治療に応じて、以下のカテゴリに分類される応答型:治療法に応答型である骨髄腫を指す。少なくとも50のM蛋白質の減少がある。安定型:治療に応答していないM蛋白質の減少が50に達していないが、進行が認められない骨髄腫。進行型:悪化すなわち、Mタンパクの増加、及び臓器又は組織障害の悪化している活発な骨髄腫。再発型:初期には治療法に応答したが、その後、再び進行し始めた骨髄腫。患者は、初期治療後又はその後の治療法後に再発したとしてさらに分類されることがある。難治型:初期治療法に応答しなかった骨髄腫、並びにその後の治療に応答しない再発型骨髄腫。本発明の化合物により治療される多発性骨髄腫は、先に記載したあらゆる病期、分類、類縁疾患、カテゴリ、及び疾患状態にあるものであり得る。本発明の化合物は、単独で、又は多発性骨髄腫の1つ以上の症状を低減するのに使用される他の少なくとも1種類の治療薬と組み合わせて使用されてもよい。その際、本発明の化合物は、当該治療薬と共に同時に投与されてもよく、あるいは、当該治療薬の投与に先立って、又はその後に投与されてもよい。本発明の化合物は、当該治療薬と同じか、又は異なった投与経路により投与されてもよい。当該治療薬としては、化学療法薬、支持治療薬、又はその組み合わせが挙げられる。本明細書中に使用される化学療法薬は、癌細胞に対して増殖阻害を示す物質である。その例としては、ボルテゾミブベルケイドVelcade登録商標、メルファラン、プレドニゾンPredisone、ビンクリスチン、カルムスチン、シクロホスファミド、デキサメサゾン、サリドマイド、ドキソルビシン、シスプラチン、エトポシド、及びシタラビンが挙げられるが、これらに限られるわけではない。支持治療薬は、多発性骨髄腫の症状と合併症を軽減するための作用物質である。その例としては、抗生物質、ビスホスホナート、血球増殖因子、利尿剤、及び鎮痛剤が挙げられるが、これらに限られるわけではない。抗生物質の例としては、サルファ製剤、ペニシリン、フェネチシリン、メチシリン、オキサシリン、クロキサシリン、ジクロキサシリン、フルクロキサシリン、ナフシリン、アンピシリン、アモキシシリン、シクラシリン、カルベニシリン、チカルシリン、ピペラシリン、アズロシリン、メクズロシリン、メシリナム、アンジノシリン、セファロスポリン及びその誘導体、オキソリン酸、アミフロキサシン、テマフロキサシン、ナリジクス酸、ピロミド酸、シプロフロキサン、シノキサシン、ノルフロキサシン、パーフロキサシン、ロザキサシン、オフロキサシン、エノキサシン、ピペミド酸、スルバクタム、クラブリン酸、βブロモペニシラン酸、βクロロペニシラン酸、6アセチルメチレンペニシラン酸、セフォキサゾール、スルタンピシリン、アディノシリン及びスルバクタムのホルムアルデヒドフードラートエステル、タゾバクタム、アズトレオナム、スルファゼチン、イソスルファゼチン、ノルカディシン、mカルボキシフェニル、フェニルアセトアミドホスホン酸メチル、クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、テトラサイクリン、デメクロサイクリン、ドキシサイクリン、メタサイクリン、並びにミノサイクリンが挙げられる。ビスホスホナートの例としては、エチドロナートDidronel、パミドロナートAredia、アレンドロナートFosamax、リセドロナートActonel、ゾレドロナートZometa、イバンドロナートBonivaが挙げられる。利尿剤の例としては、例えば、アミロライド、クロロチアジド、ヒドロクロロチアジド、メチルクロロチアジド、クロロサリドンなどのチアジド誘導体が挙げられる。血球増殖因子の例としては、顆粒球コロニー刺激因子G-CSF、顆粒球マクロファージコロニー刺激因子GM-CSF、マクロファージコロニー刺激因子M-CSF、エリスロポイエチン、トロンボポイエチン、オンコスタチンM、及び各種インターロイキンが挙げられる。鎮痛剤の例としては、オピオイド、COX2阻害剤例えば、ロフェコキシブ、バルデコキシブ、及びセレコキシブ、サリチラート例えば、アスピリン、トリサリチル酸コリンマグネシウム、サルサラート、ジフニサル、及びサリチル酸ナトリウム、プロピオン酸誘導体例えば、フェノプロフェンカルシウム、イブプロフェン、ケトプロフェン、ナプロキセン、及びナプロキセンナトリウム、インドール酢酸誘導体例えば、インドメタシン、スルフィンダック、エトダラック、及びトルメチン、フェナマート例えば、メフェナム酸及びメクロフェナマート、ベンゾチアジン誘導体又はオキシカム例えば、モビック又はピロキシカム、あるいは、ピロール酢酸例えば、ケトロラクが挙げられる。本明細書中において治療するとは、疾患の程度を部分的又は完全に軽減すること、疾患に関連する臨床的症状又は指標が改善するか又は向上すること、疾患の進行を遅らせるか、抑制するか、又は予防すること、或いは疾患の発症又は進行を部分的又は完全に遅らせるか、抑制するか、又は予防すること、の1つ以上を部分的又は実質的に達成することが含まれる。本発明の化合物による治療の対象となる動物は、哺乳動物であり、好ましくはヒトであるが、ペット例えば、イヌ、ネコ等或いは家畜ウシ、ヒツジ、ブタ、ウマ等であってもよい。また、本発明の化合物を有効成分として含有する治療剤は、通常錠剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤、丸剤、シロップ剤などの経口投与剤、直腸投与剤、経皮吸収剤あるいは注射剤として投与できる。本剤は1個の治療剤として、あるいはほかの治療剤との混合物として投与できる。それらは単体で投与してもよいが、一般的には医薬組成物の形態で投与する。それらの製剤は、薬理的、製剤学的に許容しうる添加物を加え、常法により製造することができる。すなわち、経口剤には通常の賦形剤、滑沢剤、結合剤、崩壊剤、湿潤剤、可塑剤、コーティング剤などの添加物を使用することができる。経口用液剤は、水性又は油性懸濁液、溶液、乳濁液、シロップ、エリキシルなどの形態であってもよく、あるいは使用前に水又はほかの適当な溶媒で調製するドライシロップとして供されてもよい。前記の液剤は、懸濁化剤、香料、希釈剤あるいは乳化剤のような通常の添加剤を含むことができる。直腸内投与する場合は座剤として投与することができる。坐剤はカカオ脂、ラウリン脂、マクロゴール、グリセロゼラチン、ウィテップゾール、ステアリン酸ナトリウム又はそれらの混合物など、適当な物質を基剤として用い、必要に応じて乳化剤、懸濁化剤、保存剤などを加えることができる。注射剤は、水性剤形あるいは用時溶解型剤形を形成するために、注射用蒸留水、生理食塩水、5ブドウ糖溶液、プロピレングリコールなどの溶解剤ないし溶解補助剤、pH調節剤、等張化剤、安定化剤などの製剤成分が使用される。本発明の化合物を含有する治療剤をヒトに投与する場合は、その投与量を患者の年齢、状態により決定するが通常成人の場合、経口剤あるいは直腸内投与では0.1~1000mgヒト日程度、注射剤で0.05mg~500mgヒト日程度である。これらの数値はあくまでも例示であり、投与量は患者の症状にあわせて決定されるものである。一般式1で表される本発明化合物において、置換基R3が水素原子を表す場合、環内異性化により、互変異性体2~4の存在する場合があるが、本発明には、これら互変異性体2~4又は互変異性体の任意の割合の混合物を包含するものである。本発明に包含される化合物には、異性化により生じるか否かに拘わらず、不斉中心を有する場合は、分割された光学異性体或いはそれらを任意の比率で含む混合物を包含するものである。本発明に包含される化合物には、異性化により生じるか否かに拘わらず、置換基の種類によってE体及びZ体の幾何異性体が存在する場合があるが、本発明はこれら幾何異性体又は幾何異性体の任意の割合の混合物を包含するものである。一般式1で示される本発明化合物は、必要に応じて製薬上許容され得る塩に変換することも、又は生成した塩から遊離させることもできる。本発明に包含される化合物のうちで、常法に従って酸付加塩にすることができるものは、例えば、フッ化水素酸、塩酸、臭化水素酸、沃化水素酸等のハロゲン化水素酸の塩、硝酸、硫酸、燐酸、塩素酸、過塩素酸等の無機酸の塩、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、トリフルオロメタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、pトルエンスルホン酸等のスルホン酸の塩、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、トリフルオロ酢酸、フマール酸、酒石酸、蓚酸、マレイン酸、リンゴ酸、コハク酸、安息香酸、マンデル酸、アスコルビン酸、乳酸、グルコン酸、クエン酸等のカルボン酸の塩又はグルタミン酸、アスパラギン酸等のアミノ酸の塩とすることができる。或いは、本発明に包含される化合物のうちで、常法に従って金属塩にすることができるものは、例えば、リチウム、ナトリウム、カリウムといったアルカリ金属の塩、カルシウム、バリウム、マグネシウムといったアルカリ土類金属の塩又はアルミニウム、亜鉛、銅等の金属塩とすることができる。本発明に使用される一般式1で示される化合物或いはその製薬上許容され得る塩は製造条件により任意の結晶形として存在することができ、任意の水和物として存在することができるが、これら結晶形や水和物及びそれらの混合物も本発明の範囲に含有される。またアセトン、エタノール、テトラヒドロフランなどの有機溶媒を含む溶媒和物として存在することもあるが、これらの形態はいずれも本発明の範囲に含有される。プロドラッグとして利用できる化合物は、加溶媒分解により又は生理的条件下のインビボにおいて本発明の薬理学的に活性な化合物を生成する、化学的又は代謝的に分解できる基を有する本発明の誘導体である。適当なプロドラッグを選択する方法及び製造する方法は、例えばDesignofProdrugsElsevier,Amsterdam1985に記載されている。本発明において、水酸基を有する化合物である場合は、該化合物と適当なアシルハライド又は適当な酸無水物とを反応させることによって得られるアシルオキシ誘導体がプロドラッグとして例示される。プロドラッグとして特に好ましいアシルオキシとしてはOCOC2H5、OCO、OCOC15H31、OCO、OCOCH2CH2CO2Na、OCOCHCH3、OCOCH2N2などがあげられる。本発明を形成する化合物がアミノ基を有する場合は、アミノ基を有する化合物と適当な酸ハロゲン化物又は適当な混合酸無水物とを反応させることにより製造されるアミド誘導体がプロドラッグとして例示される。プロドラッグとして特に好ましいアミドとしては、NHCO20OCH3、NHCOCHCH3等が挙げられる。次に、本明細書において示した各置換基の具体例を以下に示す。ここで、nはノルマル、iはイソ、sはセカンダリー及びtはターシャリーを各々意味し、Phはフェニルを意味する。本発明化合物におけるハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、臭素原子及びヨウ素原子が挙げられる。尚、本明細書中ハロの表記もこれらのハロゲン原子を表す。本明細書におけるCα~Cβアルキルの表記は、炭素原子数がα~β個よりなる直鎖状又は分岐鎖状の炭化水素基を表し、例えばメチル基、エチル基、nプロピル基、iプロピル基、nブチル基、iブチル基、sブチル基、tブチル基、nペンチル基、1メチルブチル基、2メチルブチル基、3メチルブチル基、1エチルプロピル基、11ジメチルプロピル基、12ジメチルプロピル基、22ジメチルプロピル基、nヘキシル基、1メチルペンチル基、2メチルペンチル基、11ジメチルブチル基、13ジメチルブチル基、ヘプチル基、オクチル基、ノニル基、デシル基、ウンデシル基、ドデシル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるCα~Cβハロアルキルの表記は、炭素原子に結合した水素原子が、ハロゲン原子によって任意に置換された、炭素原子数がα~β個よりなる直鎖状又は分岐鎖状の炭化水素基を表し、このとき、2個以上のハロゲン原子によって置換されている場合、それらのハロゲン原子は互いに同一でも、又は互いに相異なっていてもよい。例えばフルオロメチル基、クロロメチル基、ブロモメチル基、ヨードメチル基、ジフルオロメチル基、クロロフルオロメチル基、ジクロロメチル基、ブロモフルオロメチル基、トリフルオロメチル基、クロロジフルオロメチル基、ジクロロフルオロメチル基、トリクロロメチル基、ブロモジフルオロメチル基、ブロモクロロフルオロメチル基、ジフルオロヨードメチル基、2フルオロエチル基、2クロロエチル基、2ブロモエチル基、22ジフルオロエチル基、2クロロ2フルオロエチル基、22ジクロロエチル基、2ブロモ2フルオロエチル基、222トリフルオロエチル基、2クロロ22ジフルオロエチル基、22ジクロロ2フルオロエチル基、222トリクロロエチル基、2ブロモ22ジフルオロエチル基、1122テトラフルオロエチル基、ペンタフルオロエチル基、1クロロ1222テトラフルオロエチル基、2クロロ1122テトラフルオロエチル基、12ジクロロ122トリフルオロエチル基、1ブロモ1222テトラフルオロエチル基、2ブロモ1122テトラフルオロエチル基、2フルオロプロピル基、2クロロプロピル基、23ジクロロプロピル基、333トリフルオロプロピル基、3ブロモ33ジフルオロプロピル基、2233テトラフルオロプロピル基、22333ペンタフルオロプロピル基、112333ヘキサフルオロプロピル基、ヘプタフルオロプロピル基、23ジクロロ11233ペンタフルオロプロピル基、2フルオロ1メチルエチル基、2クロロ1メチルエチル基、2ブロモ1メチルエチル基、222トリフルオロ1エチル基、1222テトラフルオロ1エチル基、ノナフルオロブチル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるCα~Cβシクロアルキルの表記は、炭素原子数がα~β個よりなる環状の炭化水素基を表し、3員環から6員環までの単環又は複合環構造を形成することが出来る。また、各々の環は指定の炭素原子数の範囲でアルキル基によって任意に置換されていてもよい。例えばシクロプロピル基、1メチルシクロプロピル基、2メチルシクロプロピル基、22ジメチルシクロプロピル基、2233テトラメチルシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロオクチル基、ビシクロ221ヘプタン2イル基、1アダマンチル基、2アダマンチル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるCα~Cβハロシクロアルキルの表記は、炭素原子に結合した水素原子が、ハロゲン原子によって任意に置換された、炭素原子数がα~β個よりなる環状の炭化水素基を表し、3員環から6員環までの単環又は複合環構造を形成することが出来る。また、各々の環は指定の炭素原子数の範囲でアルキル基によって任意に置換されていてもよく、ハロゲン原子による置換は環構造部分であっても、側鎖部分であっても、或いはそれらの両方であってもよく、さらに、2個以上のハロゲン原子によって置換されている場合、それらのハロゲン原子は互いに同一でも、又は互いに相異なっていてもよい。例えば2フルオロシクロプロピル基、2クロロシクロプロピル基、22ジフルオロシクロプロピル基、22ジクロロシクロプロピル基、22ジブロモシクロプロピル基、22ジフルオロ1メチルシクロプロピル基、22ジクロロ1メチルシクロプロピル基、2233テトラフルオロシクロブチル基、2クロロ233トリフルオロシクロブチル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるCα~Cβアルケニルの表記は、炭素原子数がα~β個よりなる直鎖状又は分岐鎖状で、且つ分子内に1個又は2個以上の二重結合を有する不飽和炭化水素基を表し、例えばビニル基、1プロペニル基、2プロペニル基、1メチルエテニル基、2ブテニル基、1メチル2プロペニル基、2メチル2プロペニル基、2ペンテニル基、2メチル2ブテニル基、3メチル2ブテニル基、2エチル2プロペニル基、11ジメチル2プロペニル基、2ヘキセニル基、2メチル2ペンテニル基、24ジメチル26ヘプタジエニル基、37ジメチル26オクタジエニル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるCα~Cβアルキニルの表記は、炭素原子数がα~β個よりなる直鎖状又は分岐鎖状で、且つ分子内に1個又は2個以上の三重結合を有する不飽和炭化水素基を表し、例えばエチニル基、1プロピニル基、2プロピニル基、2ブチニル基、1メチル2プロピニル基、2ペンチニル基、1メチル2ブチニル基、11ジメチル2プロピニル基、2ヘキシニル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるCα~Cβアルコキシの表記は、炭素原子数がα~β個よりなる前記の意味であるアルキルO基を表し、例えばメトキシ基、エトキシ基、nプロピルオキシ基、iプロピルオキシ基、nブチルオキシ基、iブチルオキシ基、sブチルオキシ基、tブチルオキシ基、nペンチルオキシ基、nヘキシルオキシ基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるCα~Cβハロアルコキシの表記は、炭素原子数がα~β個よりなる前記の意味であるハロアルキルO基を表し、例えばジフルオロメトキシ基、トリフルオロメトキシ基、クロロジフルオロメトキシ基、ブロモジフルオロメトキシ基、2フルオロエトキシ基、2クロロエトキシ基、222トリフルオロエトキシ基、1122テトラフルオロエトキシ基、2クロロ112トリフルオロエトキシ基、2ブロモ112トリフルオロエトキシ基、ペンタフルオロエトキシ基、22ジクロロ112トリフルオロエトキシ基、222トリクロロ11ジフルオロエトキシ基、2ブロモ1122テトラフルオロエトキシ基、2233テトラフルオロプロピルオキシ基、112333ヘキサフルオロプロピルオキシ基、222トリフルオロ1エトキシ基、ヘプタフルオロプロピルオキシ基、2ブロモ112333ヘキサフルオロプロピルオキシ基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるCα~Cβアルキルチオの表記は、炭素原子数がα~β個よりなる前記の意味であるアルキルS基を表し、例えばメチルチオ基、エチルチオ基、nプロピルチオ基、iプロピルチオ基、nブチルチオ基、iブチルチオ基、sブチルチオ基、tブチルチオ基、nペンチルチオ基、nヘキシルチオ基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるCα~Cβハロアルキルチオの表記は、炭素原子数がα~β個よりなる前記の意味であるハロアルキルS基を表し、例えばジフルオロメチルチオ基、トリフルオロメチルチオ基、クロロジフルオロメチルチオ基、ブロモジフルオロメチルチオ基、222トリフルオロエチルチオ基、1122テトラフルオロエチルチオ基、2クロロ112トリフルオロエチルチオ基、ペンタフルオロエチルチオ基、2ブロモ1122テトラフルオロエチルチオ基、112333ヘキサフルオロプロピルチオ基、ヘプタフルオロプロピルチオ基、1222テトラフルオロ1エチルチオ基、ノナフルオロブチルチオ基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるCα~Cβアルキルスルフィニルの表記は、炭素原子数がα~β個よりなる前記の意味であるアルキルS基を表し、例えばメチルスルフィニル基、エチルスルフィニル基、nプロピルスルフィニル基、iプロピルスルフィニル基、nブチルスルフィニル基、iブチルスルフィニル基、sブチルスルフィニル基、tブチルスルフィニル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるCα~Cβハロアルキルスルフィニルの表記は、炭素原子数がα~β個よりなる前記の意味であるハロアルキルS基を表し、例えばジフルオロメチルスルフィニル基、トリフルオロメチルスルフィニル基、クロロジフルオロメチルスルフィニル基、ブロモジフルオロメチルスルフィニル基、222トリフルオロエチルスルフィニル基、2ブロモ1122テトラフルオロエチルスルフィニル基、1222テトラフルオロ1エチルスルフィニル基、ノナフルオロブチルスルフィニル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるCα~Cβアルキルスルホニルの表記は、炭素原子数がα~β個よりなる前記の意味であるアルキルSO2基を表し、例えばメチルスルホニル基、エチルスルホニル基、nプロピルスルホニル基、iプロピルスルホニル基、nブチルスルホニル基、iブチルスルホニル基、sブチルスルホニル基、tブチルスルホニル基、nペンチルスルホニル基、nヘキシルスルホニル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるCα~Cβハロアルキルスルホニルの表記は、炭素原子数がα~β個よりなる前記の意味であるハロアルキルSO2基を表し、例えばジフルオロメチルスルホニル基、トリフルオロメチルスルホニル基、クロロジフルオロメチルスルホニル基、ブロモジフルオロメチルスルホニル基、222トリフルオロエチルスルホニル基、1122テトラフルオロエチルスルホニル基、2クロロ112トリフルオロエチルスルホニル基、2ブロモ1122テトラフルオロエチルスルホニル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるCα~Cβアルキルアミノの表記は、水素原子の一方が炭素原子数がα~β個よりなる前記の意味であるアルキル基によって置換されたアミノ基を表し、例えばメチルアミノ基、エチルアミノ基、nプロピルアミノ基、iプロピルアミノ基、nブチルアミノ基、iブチルアミノ基、tブチルアミノ基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるジアミノの表記は、水素原子が両方とも、それぞれ同一でも又は互いに相異なっていてもよい炭素原子数がα~β個よりなる前記の意味であるアルキル基によって置換されたアミノ基を表し、例えばジメチルアミノ基、エチルアミノ基、ジエチルアミノ基、nプロピルアミノ基、iプロピルアミノ基、ジアミノ基、nブチルアミノ基、iブチルアミノ基、tブチルアミノ基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるCα~Cβアルキルイミノの表記は、炭素原子数がα~β個よりなる前記の意味であるアルキルN基を表し、例えばメチルイミノ基、エチルイミノ基、nプロピルイミノ基、iプロピルイミノ基、nブチルイミノ基、iブチルイミノ基、sブチルイミノ基、nペンチルイミノ基、nヘキシルイミノ基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるCα~Cβアルコキシイミノの表記は、炭素原子数がα~β個よりなる前記の意味であるアルコキシN基を表し、例えばメトキシイミノ基、エトキシイミノ基、nプロピルオキシイミノ基、iプロピルオキシイミノ基、nブチルオキシイミノ基、nペンチルオキシイミノ基、nヘキシルオキシイミノ基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるCα~Cβアルキルカルボニルの表記は、炭素原子数がα~β個よりなる前記の意味であるアルキルC基を表し、例えばアセチル基、プロピオニル基、ブチリル基、イソブチリル基、バレリル基、イソバレリル基、2メチルブタノイル基、ピバロイル基、ヘキサノイル基、ヘプタノイル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるCα~Cβハロアルキルカルボニルの表記は、炭素原子数がα~β個よりなる前記の意味であるハロアルキルC基を表し、例えばフルオロアセチル基、クロロアセチル基、ジフルオロアセチル基、ジクロロアセチル基、トリフルオロアセチル基、クロロジフルオロアセチル基、ブロモジフルオロアセチル基、トリクロロアセチル基、ペンタフルオロプロピオニル基、ヘプタフルオロブタノイル基、3クロロ22ジメチルプロパノイル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるCα~Cβアルコキシカルボニルの表記は、炭素原子数がα~β個よりなる前記の意味であるアルキルOC基を表し、例えばメトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、nプロピルオキシカルボニル基、iプロピルオキシカルボニル基、nブトキシカルボニル基、iブトキシカルボニル基、tブトキシカルボニル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるCα~Cβハロアルコキシカルボニルの表記は、炭素原子数がα~β個よりなる前記の意味であるハロアルキルOC基を表し、例えば2クロロエトキシカルボニル基、22ジフルオロエトキシカルボニル基、222トリフルオロエトキシカルボニル基、222トリクロロエトキシカルボニル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるCα~Cβアルキルアミノカルボニルの表記は、水素原子の一方が、炭素原子数がα~β個よりなる前記の意味であるアルキル基によって置換されたカルバモイル基を表し、例えばメチルカルバモイル基、エチルカルバモイル基、nプロピルカルバモイル基、iプロピルカルバモイル基、nブチルカルバモイル基、iブチルカルバモイル基、sブチルカルバモイル基、tブチルカルバモイル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるCα~Cβハロアルキルアミノカルボニルの表記は、水素原子の一方が炭素原子数α~β個よりなる前記の意味であるハロアルキル基によって置換されたカルバモイル基を表し、例えば2フルオロエチルカルバモイル基、2クロロエチルカルバモイル基、22ジフルオロエチルカルバモイル基、222トリフルオロエチルカルバモイル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるジアミノカルボニルの表記は、水素原子が両方とも、それぞれ同一でも又は互いに相異なっていてもよい炭素原子数がα~β個よりなる前記の意味であるアルキル基によって置換されたカルバモイル基を表し、例えばNNジメチルカルバモイル基、NエチルNメチルカルバモイル基、NNジエチルカルバモイル基、NNジnプロピルカルバモイル基、NNジnブチルカルバモイル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるCα~Cβアルキルアミノスルホニルの表記は、水素原子の一方が炭素原子数がα~β個よりなる前記の意味であるアルキル基によって置換されたスルファモイル基を表し、例えばメチルスルファモイル基、エチルスルファモイル基、nプロピルスルファモイル基、iプロピルスルファモイル基、nブチルスルファモイル基、iブチルスルファモイル基、sブチルスルファモイル基、tブチルスルファモイル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるジアミノスルホニルの表記は、水素原子が両方とも、それぞれ同一でも又は互いに相異なっていてもよい炭素原子数がα~β個よりなる前記の意味であるアルキル基によって置換されたスルファモイル基を表し、例えばNNジメチルスルファモイル基、NエチルNメチルスルファモイル基、NNジエチルスルファモイル基、NNジnプロピルスルファモイル基、NNジnブチルスルファモイル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるトリシリルの表記は、それぞれ同一でも又は互いに相異なっていてもよい炭素原子数がα~β個よりなる前記の意味であるアルキル基によって置換されたシリル基を表し、例えばトリメチルシリル基、トリエチルシリル基、トリシリル基、エチルジメチルシリル基、nプロピルジメチルシリル基、nブチルジメチルシリル基、iブチルジメチルシリル基、tブチルジメチルシリル基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるCα~Cβアルキルスルホニルオキシの表記は、炭素原子数がα~β個よりなる前記の意味であるアルキルスルホニルO基を表し、例えばメチルスルホニルオキシ基、エチルスルホニルオキシ基、nプロピルスルホニルオキシ基、iプロピルスルホニルオキシ基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるCα~Cβハロアルキルスルホニルオキシの表記は、炭素原子数がα~β個よりなる前記の意味であるハロアルキルスルホニルO基を表し、例えばジフルオロメチルスルホニルオキシ基、トリフルオロメチルスルホニルオキシ基、クロロジフルオロメチルスルホニルオキシ基、ブロモジフルオロメチルスルホニルオキシ基等が具体例として挙げられ、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるCα~Cβアルコキシアルキルの表記は、それぞれ前記の意味である任意のCα~Cβアルコキシ基、によって、炭素原子に結合した水素原子が任意に置換された炭素原子数がδ~ε個よりなる前記の意味であるアルキル基を表し、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるCα~Cβアルコキシアルコキシの表記は、それぞれ前記の意味である任意のCα~Cβアルコキシ基によって、炭素原子に結合した水素原子が任意に置換された炭素原子数がδ~ε個よりなる前記の意味であるアルコキシ基を表し、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。本明細書におけるハロゲン原子によって任意に置換されたアルケニル又はR31によって任意に置換されたアルケニルの表記は、任意のハロゲン原子又はR31によって、炭素原子に結合した水素原子が任意に置換された炭素原子数がα~β個よりなる前記の意味であるアルキニル基を表し、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。このとき、それぞれのアルケニル基上のハロゲン原子又は置換基R31が2個以上存在するとき、それぞれのR31又はハロゲン原子は互いに同一でも、又は互いに相異なっていてもよい。本明細書におけるハロゲン原子によって任意に置換されたアルキニル又はR31によって任意に置換されたアルキニルの表記は、任意のハロゲン原子又はR31によって、炭素原子に結合した水素原子が任意に置換された炭素原子数がα~β個よりなる前記の意味であるアルキニル基を表し、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。このとき、それぞれのアルキニル基上のハロゲン原子又は置換基R31が2個以上存在するとき、それぞれのR31又はハロゲン原子は互いに同一でも、又は互いに相異なっていてもよい。本明細書におけるベンゼン環上がe個のR21で任意に置換されたベンジル、ベンゼン環上がf個のR22で置換されていても良いベンジル又はベンゼン環上がg個のR15で置換されていてもよいベンジルの表記は、任意のR21、R22又はR15によって、ベンゼン環上の炭素原子に結合した水素原子が任意に置換された炭素原子数がe、f、又はg個よりなる前記の意味であるベンジル基を表す。このとき、それぞれのベンゼン環上の置換基R21、R22又はR15が2個以上存在するとき、それぞれの置換基R21、R22又はR15は互いに同一でも、又は互いに相異なっていてもよい。本明細書におけるe個のR21で任意に置換されたフェニル、f個のR22で置換されていても良いフェニル、k個のR81で任意に置換されたフェニルの表記は、任意のR21、R22又はR81によって、ベンゼン環上の炭素原子に結合した水素原子が任意に置換された炭素原子数がe、f、又はk個よりなる前記の意味であるフェニル基を表す。このとき、それぞれのベンゼン環上の置換基R21、R22又はR81が2個以上存在するとき、それぞれの置換基R21、R22又はR81は互いに同一でも、又は互いに相異なっていてもよい。本明細書におけるベンゼン環上がb個のR14で任意に置換されていても良い1-フェネチルの表記は、任意のR14によって、ベンゼン環上の炭素原子に結合した水素原子が任意に置換された炭素原子数がb個よりなる前記の意味である1-フェネチル基を表す。このとき、それぞれのベンゼン環上の置換基R14が2個以上存在するとき、それぞれの置換基R14は互いに同一でも、又は互いに相異なっていてもよい。本明細書におけるベンゼン環上がb個のR14で任意に置換されていても良い2-フェネチルの表記は、任意のR14によって、ベンゼン環上の炭素原子に結合した水素原子が任意に置換された炭素原子数がb個よりなる前記の意味である2-フェネチル基を表す。このとき、それぞれのベンゼン環上の置換基R14が2個以上存在するとき、それぞれの置換基R14は互いに同一でも、又は互いに相異なっていてもよい。本明細書におけるR17で置換されたアルキルの表記は、R17によって、炭素原子に結合した水素原子が任意に置換された炭素原子数がα~β個よりなる前記の意味であるアルキル基を表し、各々の指定の炭素原子数の範囲で選択される。このとき、それぞれのアルキル基上の置換基R17が2個以上存在するとき、それぞれのR17は互いに同一でも、又は互いに相異なっていてもよい。本発明に包含される化合物において、R1で表される置換基の範囲として、例えば下記の各群が挙げられる。すなわち、R1I:C1~C6アルキル。R1II:C1~C6アルキル、R17で置換されたC1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C3~C6シクロアルキル、フェニル及びa個のR11によって置換されたフェニルここでR11はハロゲン原子、C1~C6アルキル又はC1~C6アルコキシを表し、aが2以上の整数を表すとき、各々のR11は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R12はC1~C6アルキルを表し、R17は-COR12又はフェニルを表し、aは1~5の整数を表す。。R1III:C1~C6アルキル、R17で置換されたC1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C3~C6シクロアルキル、D5、フェニル及びa個のR11によって置換されたフェニルここでR11はハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C6ハロアルキル、C1~C6ハロアルコキシ又はニトロを表し、aが2以上の整数を表すとき、各々のR11は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに2つのR11が隣接する場合には、隣接する2つのR11はCHCHCHCHを形成することにより、2つのR11のそれぞれが結合する炭素原子と共に6員環を形成してもよく、Rzはハロゲン原子又はC1~C6アルキルを表し、R12はC1~C6アルキルを表し、R17は-COR12又はフェニルを表し、aは1~5の整数を表し、s2は0~3の整数を表す。。R1IV:C1~C6アルキル、R17で置換されたC1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C3~C6シクロアルキル、-COR12、D2、D4、D5、D7、D21、D22、D23、フェニル及びa個のR11によって置換されたフェニルここでR11はハロゲン原子、C1~C10アルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C10ハロアルキル、C1~C10ハロアルコキシ、ニトロ又はフェニルを表し、R12は水素原子、C1~C6アルキル又はC3~C6シクロアルキルを表し、aが2以上の整数を表すとき、各々のR11は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに2つのR11が隣接する場合には、隣接する2つのR11はCHCHCHCHを形成することにより、2つのR11のそれぞれが結合する炭素原子と共に6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R12は水素原子、C1~C6アルキル又はC3~C6シクロアルキルを表し、R17は-COR12又はフェニルを表し、Zはハロゲン原子又はC1~C6アルキルを表し、RyはC1~C6アルキル又はフェニルを表し、Rzはハロゲン原子、C1~C6アルキル、フェノキシ、フェニル又はm個のR16で置換されていても良いフェニルを表し、R16はハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C6ハロアルキル又はC1~C6ハロアルコキシを表し、mが2以上の整数を表すとき、各々のR16は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、s2又はs3が2以上の整数を表すとき、各々のRzは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、aは1~5の整数を表し、mは1~5の整数を表し、s2は0~3の整数を表し、s3は0~2の整数を表す。。本発明に包含される化合物において、R2で表される置換基の範囲として、例えば下記の各群が挙げられる。R2I:水素原子、C1~C6アルキル、フェニル及びe個のR21で任意に置換されたフェニルここでR21はハロゲン原子、C1~C10アルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C2アルコキシC1~C2アルコキシ、C1~C6ハロアルキル又はフェニルを表し、eが2以上の整数を表すとき、各々のR21は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、eは1~5の整数を表す。。R2II:水素原子、C1~C6アルキル、D2、ベンジル、ベンゼン環上がe個のR21で任意に置換されたベンジル、フェニル及びe個のR21で任意に置換されたフェニルここでR21はハロゲン原子、C1~C10アルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C2アルコキシC1~C2アルコキシ、C1~C6ハロアルキル、ニトロ、シアノ又はフェニルを表し、eが2以上の整数を表すとき、各々のR21は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに2つのR21が隣接する場合には、隣接する2つのR21はOCH2OOCH2CH2O又はCHCHCHCHを形成することにより、2つのR21のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Zはハロゲン原子又はC1~C6アルキルを表し、Rzはハロゲン原子、C1~C6アルキル、フェノキシ又はフェニルを表し、s2が2以上の整数を表すとき、各々のRzは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、eは1~5の整数を表し、s2は0~3の整数を表す。。R2III:水素原子、C1~C6アルキル、D2、D7、ベンジル、ベンゼン環上がe個のR21で任意に置換されたベンジル、フェニル及びe個のR21で任意に置換されたフェニルここでR21はハロゲン原子、C1~C10アルキル、C3~C10シクロアルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C6アルコキシC1~C6アルコキシ、C1~C10ハロアルキル、C1~C10ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、フェノキシ、フェニル又はf個のR22で置換されていても良いフェニルを表し、fが2以上の整数を表すとき、各々のR22は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、eが2以上の整数を表すとき、各々のR21は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR21が隣接する場合には、隣接する2つのR21はOCH2OOCH2CH2OOCHCH又はCHCHCHCHを形成することにより、2つのR21のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R22はハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C6ハロアルキル又はC1~C6ハロアルコキシを表し、Zはハロゲン原子又はC1~C6アルキルを表し、fが2以上の整数を表すとき、各々のR22は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Rzはハロゲン原子、C1~C6アルキル、フェノキシ、フェニル又はm個のR16で置換されていても良いフェニルを表し、mが2以上の整数を表すとき、各々のR16は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、s2が2以上の整数を表すとき、各々のRzは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R16はハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C6ハロアルキル又はC1~C6ハロアルコキシを表し、eは1~5の整数を表し、fは1~5の整数を表し、mは1~5の整数を表し、s2は0~3の整数を表す。。R2IV:水素原子、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、D2、D7、ベンジル、ベンゼン環上がe個のR21で任意に置換されたベンジル、フェニル及びe個のR21で任意に置換されたフェニルここでR21はハロゲン原子、C1~C10アルキル、C3~C10シクロアルキル、C1~C10アルコキシ、C1~C6アルコキシC1~C6アルコキシ、C1~C10ハロアルキル、C1~C10ハロアルコキシ、ニトロ、シアノ、フェノキシ、フェニル又はf個のR22で置換されていても良いフェニルを表し、fが2以上の整数を表すとき、各々のR22は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、eが2以上の整数を表すとき、各々のR21は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR21が隣接する場合には、隣接する2つのR21はOCH2OOCH2CH2OOCHCH又はCHCHCHCHを形成することにより、2つのR21のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R22はハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C6ハロアルキル又はC1~C6ハロアルコキシを表し、Zはハロゲン原子又はC1~C6アルキルを表し、Rzはハロゲン原子、C1~C6アルキル、フェノキシ、フェニル又はm個のR16で置換されていても良いフェニルを表し、mが2以上の整数を表すとき、各々のR16は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、s2が2以上の整数を表すとき、各々のRzは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R16はハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C6ハロアルキル又はC1~C6ハロアルコキシを表し、eは1~5の整数を表し、fは1~5の整数を表し、mは1~5の整数を表し、s2は0~3の整数を表す。。本発明に包含される化合物において、R3で表される置換基の範囲として、例えば下記の各群が挙げられる。R3I:水素原子。R3II:水素原子、C1~C4アルキル、C3~C4シクロアルキル、C1~C4アルコキシC1~C4アルキル、-CR12、-COR12及び-CNR13ここでR12R13はそれぞれ独立して水素原子、C1~C6アルキル又はC3~C6シクロアルキルを表す。、-SiR34ここでR32R33R34はそれぞれ独立してC1~C6アルキル又はC3~C6シクロアルキルを表す。。R3III:水素原子、C1~C4アルキル、C3~C4シクロアルキル、C1~C4アルコキシC1~C4アルキル、-CR12、-COR12及び-CNR13ここでR12R13はそれぞれ独立して水素原子、C1~C6アルキル又はC3~C6シクロアルキルを表す。、-SiR34ここでR32R33R34はそれぞれ独立してC1~C6アルキル又はC3~C6シクロアルキルを表す。、ベンジル又はベンゼン環上がg個のR15で置換されていてもよいベンジルここでR15はハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6アルコキシ又はC1~C6ハロアルキルを表し、gが2以上の整数を表すとき、各々のR15は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、gは1~5の整数を表す。。本発明に包含される化合物において、R4で表される置換基の範囲として、例えば下記の各群が挙げられる。R4I:C1~C4アルキル。本発明に包含される化合物において、R5で表される置換基の範囲として、例えば下記の各群が挙げられる。R5I:C1~C4アルキル。本発明に包含される化合物において、R4とR5で表される置換基の範囲として、例えば下記の各群が挙げられる。R4R5:CH2CH2、CH2CH2CH2、CH2CH2CH2CH2又はCH2CH2CH2CH2CH2を形成することによりR4とR5がそれぞれ結合する炭素原子と共に3員環、4員環、5員環又は6員環を形成する。本発明に包含される化合物において、R8で表される置換基の範囲として、例えば下記の各群が挙げられる。R8I:F1、フェニル、1ナフチル又は2ナフチル。R8II:D2、F1、フェニル及びk個のR81で任意に置換されたフェニルここでR81はハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C1~C6アルコキシ、フェニル又はフェノキシを表し、kが2以上の整数を表すとき、各々のR81は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに2つのR81が隣接する場合は、隣接する2つのR81はOCH2O又はCHCHCHCHを形成することにより、2つのR81のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Rzはハロゲン原子、C1~C6アルキル、フェノキシ又はフェニルを表し、s2が2以上の整数を表すとき、各々のRzは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、kは1~5の整数を表し、s2は0~3の整数を表す。R8III:D2、F1、フェニル及びk個のR81で任意に置換されたフェニルここでR81はハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C1~C6アルコキシ、C3~C6シクロアルコキシ、C1~C6ハロアルコキシ、C3~C6ハロシクロアルコキシ、C1~C2アルコキシC1~C2アルコキシ、C3~C6シクロアルキル、C3~C6ハロシクロアルキル、フェニル又はフェノキシを表し、kが2以上の整数を表すとき、各々のR81は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに2つのR81が隣接する場合には、隣接する2つのR81はOCH2O又はCHCHCHCHを形成することにより、2つのR81のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき、環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Rzはハロゲン原子又はC1~C6アルキル、フェノキシ、フェニル又はm個のR16で置換されていても良いフェニルを表し、mが2以上の整数を表すとき、各々のR16は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、s2が2以上の整数を表すとき、各々のRzは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R16はハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C6ハロアルキル又はC1~C6ハロアルコキシを表し、kは1~5の整数を表し、mは1~5の整数を表し、s2は0~3の整数を表す。。R8IV:D2、D7、D23、F1、F2、フェニル及びk個のR81で任意に置換されたフェニルここでR81はハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6ハロアルキル、C1~C6アルコキシ、C3~C6シクロアルコキシ、C1~C6ハロアルコキシ、C3~C6ハロシクロアルコキシ、C1~C2アルコキシC1~C2アルコキシ、C3~C6シクロアルキル、C3~C6ハロシクロアルキル、フェニル又はフェノキシを表し、kが2以上の整数を表すとき、各々のR81は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、さらに、2つのR81が隣接する場合には、隣接する2つのR81はOCH2O又はCHCHCHCHを形成することにより、2つのR81のそれぞれが結合する炭素原子と共に5員環又は6員環を形成してもよく、このとき環を形成する各々の炭素原子に結合した水素原子はZによって任意に置換されていてもよく、さらに、同時に2個以上のZで置換されている場合、各々のZは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、Rzはハロゲン原子、C1~C6アルキル、フェノキシ、フェニル又はm個のR16で置換されていても良いフェニルを表し、mが2以上の整数を表すとき、各々のR16は互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、s2が2以上の整数を表すとき、各々のRzは互いに同一であっても又は互いに相異なっていてもよく、R16はハロゲン原子、C1~C6アルキル、C1~C6アルコキシ、C1~C6ハロアルキル又はC1~C6ハロアルコキシを表し、kは1~5の整数を表し、mは1~5の整数を表し、s2は0~3の整数を表す。。本発明に包含される化合物において、Xで表される置換基の範囲として、例えば下記の各群が挙げられる。X1:単結合。X2:CH2。これらの本発明に包含される化合物における各置換基の範囲を示す各群は、それぞれ任意に組み合わせることができそれぞれ本発明化合物の範囲を表す。R1、R2、R3、R8及びXについての範囲の組み合わせの例としては、例えば、以下の第1表に示す組み合わせが挙げられる。但し、第1表の組み合わせは例示のためのものであって、本発明はこれらのみに限定されるものではない。第1表第1表続き―――――――――――――――――――――――――――――――――R1R2R3R8XR1R2R3R8X―――――――――――――――――――――――――――――――――R1IR2IR3IR8IX1R1IR2IR3IR8IX2R1IR2IR3IR8IIX1R1IR2IR3IR8IIX2R1IR2IR3IR8IIIX1R1IR2IR3IR8IIIX2R1IR2IR3IR8IVX1R1IR2IR3IR8IVX2R1IR2IR3IIR8IX1R1IR2IR3IIR8IX2R1IR2IR3IIR8IIX1R1IR2IR3IIR8IIX2R1IR2IR3IIR8IIIX1R1IR2IR3IIR8IIIX2R1IR2IR3IIR8IVX1R1IR2IR3IIR8IVX2R1IR2IR3IIIR8IX1R1IR2IR3IIIR8IX2R1IR2IR3IIIR8IIX1R1IR2IR3IIIR8IIX2R1IR2IR3IIIR8IIIX1R1IR2IR3IIIR8IIIX2R1IR2IR3IIIR8IVX1R1IR2IR3IIIR8IVX2R1IR2IIR3IR8IX1R1IR2IIR3IR8IX2R1IR2IIR3IR8IIX1R1IR2IIR3IR8IIX2R1IR2IIR3IR8IIIX1R1IR2IIR3IR8IIIX2R1IR2IIR3IR8IVX1R1IR2IIR3IR8IVX2R1IR2IIR3IIR8IX1R1IR2IIR3IIR8IX2R1IR2IIR3IIR8IIX1R1IR2IIR3IIR8IIX2R1IR2IIR3IIR8IIIX1R1IR2IIR3IIR8IIIX2R1IR2IIR3IIR8IVX1R1IR2IIR3IIR8IVX2R1IR2IIR3IIIR8IX1R1IR2IIR3IIIR8IX2R1IR2IIR3IIIR8IIX1R1IR2IIR3IIIR8IIX2R1IR2IIR3IIIR8IIIX1R1IR2IIR3IIIR8IIIX2R1IR2IIR3IIIR8IVX1R1IR2IIR3IIIR8IVX2R1IR2IIIR3IR8IX1R1IR2IIIR3IR8IX2R1IR2IIIR3IR8IIX1R1IR2IIIR3IR8IIX2R1IR2IIIR3IR8IIIX1R1IR2IIIR3IR8IIIX2R1IR2IIIR3IR8IVX1R1IR2IIIR3IR8IVX2R1IR2IIIR3IIR8IX1R1IR2IIIR3IIR8IX2R1IR2IIIR3IIR8IIX1R1IR2IIIR3IIR8IIX2R1IR2IIIR3IIR8IIIX1R1IR2IIIR3IIR8IIIX2R1IR2IIIR3IIR8IVX1R1IR2IIIR3IIR8IVX2R1IR2IIIR3IIIR8IX1R1IR2IIIR3IIIR8IX2R1IR2IIIR3IIIR8IIX1R1IR2IIIR3IIIR8IIX2R1IR2IIIR3IIIR8IIIX1R1IR2IIIR3IIIR8IIIX2R1IR2IIIR3IIIR8IVX1R1IR2IIIR3IIIR8IVX2R1IR2IVR3IR8IX1R1IR2IVR3IR8IX2R1IR2IVR3IR8IIX1R1IR2IVR3IR8IIX2R1IR2IVR3IR8IIIX1R1IR2IVR3IR8IIIX2R1IR2IVR3IR8IVX1R1IR2IVR3IR8IVX2R1IR2IVR3IIR8IX1R1IR2IVR3IIR8IX2R1IR2IVR3IIR8IIX1R1IR2IVR3IIR8IIX2R1IR2IVR3IIR8IIIX1R1IR2IVR3IIR8IIIX2R1IR2IVR3IIR8IVX1R1IR2IVR3IIR8IVX2R1IR2IVR3IIIR8IX1R1IR2IVR3IIIR8IX2第1表続き第1表続き―――――――――――――――――――――――――――――――――R1R2R3R8XR1R2R3R8X―――――――――――――――――――――――――――――――――R1IR2IVR3IIIR8IIX1R1IR2IVR3IIIR8IIX2R1IR2IVR3IIIR8IIIX1R1IR2IVR3IIIR8IIIX2R1IR2IVR3IIIR8IVX1R1IR2IVR3IIIR8IVX2R1IIR2IR3IR8IX1R1IIR2IR3IR8IX2R1IIR2IR3IR8IIX1R1IIR2IR3IR8IIX2R1IIR2IR3IR8IIIX1R1IIR2IR3IR8IIIX2R1IIR2IR3IR8IVX1R1IIR2IR3IR8IVX2R1IIR2IR3IIR8IX1R1IIR2IR3IIR8IX2R1IIR2IR3IIR8IIX1R1IIR2IR3IIR8IIX2R1IIR2IR3IIR8IIIX1R1IIR2IR3IIR8IIIX2R1IIR2IR3IIR8IVX1R1IIR2IR3IIR8IVX2R1IIR2IR3IIIR8IX1R1IIR2IR3IIIR8IX2R1IIR2IR3IIIR8IIX1R1IIR2IR3IIIR8IIX2R1IIR2IR3IIIR8IIIX1R1IIR2IR3IIIR8IIIX2R1IIR2IR3IIIR8IVX1R1IIR2IR3IIIR8IVX2R1IIR2IIR3IR8IX1R1IIR2IIR3IR8IX2R1IIR2IIR3IR8IIX1R1IIR2IIR3IR8IIX2R1IIR2IIR3IR8IIIX1R1IIR2IIR3IR8IIIX2R1IIR2IIR3IR8IVX1R1IIR2IIR3IR8IVX2R1IIR2IIR3IIR8IX1R1IIR2IIR3IIR8IX2R1IIR2IIR3IIR8IIX1R1IIR2IIR3IIR8IIX2R1IIR2IIR3IIR8IIIX1R1IIR2IIR3IIR8IIIX2R1IIR2IIR3IIR8IVX1R1IIR2IIR3IIR8IVX2R1IIR2IIR3IIIR8IX1R1IIR2IIR3IIIR8IX2R1IIR2IIR3IIIR8IIX1R1IIR2IIR3IIIR8IIX2R1IIR2IIR3IIIR8IIIX1R1IIR2IIR3IIIR8IIIX2R1IIR2IIR3IIIR8IVX1R1IIR2IIR3IIIR8IVX2R1IIR2IIIR3IR8IX1R1IIR2IIIR3IR8IX2R1IIR2IIIR3IR8IIX1R1IIR2IIIR3IR8IIX2R1IIR2IIIR3IR8IIIX1R1IIR2IIIR3IR8IIIX2R1IIR2IIIR3IR8IVX1R1IIR2IIIR3IR8IVX2R1IIR2IIIR3IIR8IX1R1IIR2IIIR3IIR8IX2R1IIR2IIIR3IIR8IIX1R1IIR2IIIR3IIR8IIX2R1IIR2IIIR3IIR8IIIX1R1IIR2IIIR3IIR8IIIX2R1IIR2IIIR3IIR8IVX1R1IIR2IIIR3IIR8IVX2R1IIR2IIIR3IIIR8IX1R1IIR2IIIR3IIIR8IX2R1IIR2IIIR3IIIR8IIX1R1IIR2IIIR3IIIR8IIX2R1IIR2IIIR3IIIR8IIIX1R1IIR2IIIR3IIIR8IIIX2R1IIR2IIIR3IIIR8IVX1R1IIR2IIIR3IIIR8IVX2R1IIR2IVR3IR8IX1R1IIR2IVR3IR8IX2R1IIR2IVR3IR8IIX1R1IIR2IVR3IR8IIX2R1IIR2IVR3IR8IIIX1R1IIR2IVR3IR8IIIX2R1IIR2IVR3IR8IVX1R1IIR2IVR3IR8IVX2R1IIR2IVR3IIR8IX1R1IIR2IVR3IIR8IX2R1IIR2IVR3IIR8IIX1R1IIR2IVR3IIR8IIX2第1表続き第1表続き―――――――――――――――――――――――――――――――――R1R2R3R8XR1R2R3R8X―――――――――――――――――――――――――――――――――R1IIR2IVR3IIR8IIIX1R1IIR2IVR3IIR8IIIX2R1IIR2IVR3IIR8IVX1R1IIR2IVR3IIR8IVX2R1IIR2IVR3IIIR8IX1R1IIR2IVR3IIIR8IX2R1IIR2IVR3IIIR8IIX1R1IIR2IVR3IIIR8IIX2R1IIR2IVR3IIIR8IIIX1R1IIR2IVR3IIIR8IIIX2R1IIR2IVR3IIIR8IVX1R1IIR2IVR3IIIR8IVX2R1IIIR2IR3IR8IX1R1IIIR2IR3IR8IX2R1IIIR2IR3IR8IIX1R1IIIR2IR3IR8IIX2R1IIIR2IR3IR8IIIX1R1IIIR2IR3IR8IIIX2R1IIIR2IR3IR8IVX1R1IIIR2IR3IR8IVX2R1IIIR2IR3IIR8IX1R1IIIR2IR3IIR8IX2R1IIIR2IR3IIR8IIX1R1IIIR2IR3IIR8IIX2R1IIIR2IR3IIR8IIIX1R1IIIR2IR3IIR8IIIX2R1IIIR2IR3IIR8IVX1R1IIIR2IR3IIR8IVX2R1IIIR2IR3IIIR8IX1R1IIIR2IR3IIIR8IX2R1IIIR2IR3IIIR8IIX1R1IIIR2IR3IIIR8IIX2R1IIIR2IR3IIIR8IIIX1R1IIIR2IR3IIIR8IIIX2R1IIIR2IR3IIIR8IVX1R1IIIR2IR3IIIR8IVX2R1IIIR2IIR3IR8IX1R1IIIR2IIR3IR8IX2R1IIIR2IIR3IR8IIX1R1IIIR2IIR3IR8IIX2R1IIIR2IIR3IR8IIIX1R1IIIR2IIR3IR8IIIX2R1IIIR2IIR3IR8IVX1R1IIIR2IIR3IR8IVX2R1IIIR2IIR3IIR8IX1R1IIIR2IIR3IIR8IX2R1IIIR2IIR3IIR8IIX1R1IIIR2IIR3IIR8IIX2R1IIIR2IIR3IIR8IIIX1R1IIIR2IIR3IIR8IIIX2R1IIIR2IIR3IIR8IVX1R1IIIR2IIR3IIR8IVX2R1IIIR2IIR3IIIR8IX1R1IIIR2IIR3IIIR8IX2R1IIIR2IIR3IIIR8IIX1R1IIIR2IIR3IIIR8IIX2R1IIIR2IIR3IIIR8IIIX1R1IIIR2IIR3IIIR8IIIX2R1IIIR2IIR3IIIR8IVX1R1IIIR2IIR3IIIR8IVX2R1IIIR2IIIR3IR8IX1R1IIIR2IIIR3IR8IX2R1IIIR2IIIR3IR8IIX1R1IIIR2IIIR3IR8IIX2R1IIIR2IIIR3IR8IIIX1R1IIIR2IIIR3IR8IIIX2R1IIIR2IIIR3IR8IVX1R1IIIR2IIIR3IR8IVX2R1IIIR2IIIR3IIR8IX1R1IIIR2IIIR3IIR8IX2R1IIIR2IIIR3IIR8IIX1R1IIIR2IIIR3IIR8IIX2R1IIIR2IIIR3IIR8IIIX1R1IIIR2IIIR3IIR8IIIX2R1IIIR2III3IIR8IVX1R1IIIR2IIIR3IIR8IVX2R1IIIR2IIIR3IIIR8IX1R1IIIR2IIIR3IIIR8IX2R1IIIR2IIIR3IIIR8IIX1R1IIIR2IIIR3IIIR8IIX2R1IIIR2IIIR3IIIR8IIIX1R1IIIR2IIIR3IIIR8IIIX2R1IIIR2IIIR3IIIR8IVX1R1IIIR2IIIR3IIIR8IVX2R1IIIR2IVR3IR8IX1R1IIIR2IVR3IR8IX2R1IIIR2IVR3IR8IIX1R1IIIR2IVR3IR8IIX2R1IIIR2IVR3IR8IIIX1R1IIIR2IVR3IR8IIIX2第1表続き第1表続き―――――――――――――――――――――――――――――――――R1R2R3R8XR1R2R3R8X―――――――――――――――――――――――――――――――――R1IIIR2IVR3IR8IVX1R1IIIR2IVR3IR8IVX2R1IIIR2IVR3IIR8IX1R1IIIR2IVR3IIR8IX2R1IIIR2IVR3IIR8IIX1R1IIIR2IVR3IIR8IIX2R1IIIR2IVR3IIR8IIIX1R1IIIR2IVR3IIR8IIIX2R1IIIR2IVR3IIR8IVX1R1IIIR2IVR3IIR8IVX2R1IIIR2IVR3IIIR8IX1R1IIIR2IVR3IIIR8IX2R1IIIR2IVR3IIIR8IIX1R1IIIR2IVR3IIIR8IIX2R1IIIR2IVR3IIIR8IIIX1R1IIIR2IVR3IIIR8IIIX2R1IIIR2IVR3IIIR8IVX1R1IIIR2IVR3IIIR8IVX2R1IVR2IR3IR8IX1R1IVR2IR3IR8IX2R1IVR2IR3IR8IIX1R1IVR2IR3IR8IIX2R1IVR2IR3IR8IIIX1R1IVR2IR3IR8IIIX2R1IVR2IR3IR8IVX1R1IVR2IR3IR8IVX2R1IVR2IR3IIR8IX1R1IVR2IR3IIR8IX2R1IVR2IR3IIR8IIX1R1IVR2IR3IIR8IIX2R1IVR2IR3IIR8IIIX1R1IVR2IR3IIR8IIIX2R1IVR2IR3IIR8IVX1R1IVR2IR3IIR8IVX2R1IVR2IR3IIIR8IX1R1IVR2IR3IIIR8IX2R1IVR2IR3IIIR8IIX1R1IVR2IR3IIIR8IIX2R1IVR2IR3IIIR8IIIX1R1IVR2IR3IIIR8IIIX2R1IVR2IR3IIIR8IVX1R1IVR2IR3IIIR8IVX2R1IVR2IIR3IR8IX1R1IVR2IIR3IR8IX2R1IVR2IIR3IR8IIX1R1IVR2IIR3IR8IIX2R1IVR2IIR3IR8IIIX1R1IVR2IIR3IR8IIIX2R1IVR2IIR3IR8IVX1R1IVR2IIR3IR8IVX2R1IVR2IIR3IIR8IX1R1IVR2IIR3IIR8IX2R1IVR2IIR3IIR8IIX1R1IVR2IIR3IIR8IIX2R1IVR2IIR3IIR8IIIX1R1IVR2IIR3IIR8IIIX2R1IVR2IIR3IIR8IVX1R1IVR2IIR3IIR8IVX2R1IVR2IIR3IIIR8IX1R1IVR2IIR3IIIR8IX2R1IVR2IIR3IIIR8IIX1R1IVR2IIR3IIIR8IIX2R1IVR2IIR3IIIR8IIIX1R1IVR2IIR3IIIR8IIIX2R1IVR2IIR3IIIR8IVX1R1IVR2IIR3IIIR8IVX2R1IVR2IIIR3IR8IX1R1IVR2IIIR3IR8IX2R1IVR2IIIR3IR8IIX1R1IVR2IIIR3IR8IIX2R1IVR2IIIR3IR8IIIX1R1IVR2IIIR3IR8IIIX2R1IVR2IIIR3IR8IVX1R1IVR2IIIR3IR8IVX2R1IVR2IIIR3IIR8IX1R1IVR2IIIR3IIR8IX2R1IVR2IIIR3IIR8IIX1R1IVR2IIIR3IIR8IIX2R1IVR2IIIR3IIR8IIIX1R1IVR2IIIR3IIR8IIIX2R1IVR2IIIR3IIR8IVX1R1IVR2IIIR3IIR8IVX2R1IVR2IIIR3IIIR8IX1R1IVR2IIIR3IIIR8IX2R1IVR2IIIR3IIIR8IIX1R1IVR2IIIR3IIIR8IIX2R1IVR2IIIR3IIIR8IIIX1R1IVR2IIIR3IIIR8IIIX2R1IVR2IIIR3IIIR8IVX1R1IVR2IIIR3IIIR8IVX2第1表続き第1表続き―――――――――――――――――――――――――――――――――R1R2R3R8XR1R2R3R8X―――――――――――――――――――――――――――――――――R1IVR2IVR3IR8IX1R1IVR2IVR3IR8IX2R1IVR2IVR3IR8IIX1R1IVR2IVR3IR8IIX2R1IVR2IVR3IR8IIIX1R1IVR2IVR3IR8IIIX2R1IVR2IVR3IR8IVX1R1IVR2IVR3IR8IVX2R1IVR2IVR3IIR8IX1R1IVR2IVR3IIR8IX2R1IVR2IVR3IIR8IIX1R1IVR2IVR3IIR8IIX2R1IVR2IVR3IIR8IIIX1R1IVR2IVR3IIR8IIIX2R1IVR2IVR3IIR8IVX1R1IVR2IVR3IIR8IVX2R1IVR2IVR3IIIR8IX1R1IVR2IVR3IIIR8IX2R1IVR2IVR3IIIR8IIX1R1IVR2IVR3IIIR8IIX2R1IVR2IVR3IIIR8IIIX1R1IVR2IVR3IIIR8IIIX2R1IVR2IVR3IIIR8IVX1R1IVR2IVR3IIIR8IVX2―――――――――――――――――――――――――――――――――本発明化合物は、例えば以下の方法により製造することが出来る。製造法A一般式11式中R1R2R4R5R8及びXは前記と同じ意味を表す。と一般式12式中R3は前記と同じ意味を表し、J1は塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子、ハロスルホニルオキシ基例えば、フルオロスルホニルオキシ基、C1~C4ハロアルキルスルホニルオキシ基例えば、トリフルオロメタンスルホニルオキシ基又はアリールスルホニルオキシ基例えば、ベンゼンスルホニルオキシ基等を表す。]を必要ならば塩基の存在下、必要ならば該反応に対して不活性な溶媒を用いて反応させることにより、一般式1式中R1R2R3R4R5R8及びXは前記と同じ意味を表す。で表される本発明化合物を得ることができる。反応基質の量は、一般式11で表される化合物1当量に対して1~50当量の一般式12で表される化合物を用いることができる。溶媒を用いる場合、用いられる溶媒としては反応の進行を阻害しないものであれば特に制限はないが、例えばベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、ヘキサン、ヘプタン等の脂肪族炭化水素類、シクロヘキサン等の脂環式炭化水素類、クロロベンゼン、ジクロロベンゼン等の芳香族ハロゲン化炭化水素類、ジクロロメタン、クロロホルム、四塩化炭素、12ジクロロエタン、111トリクロロエタン、トリクロロエチレン、テトラクロロエチレン等の脂肪族ハロゲン化炭化水素類、ジエチルエーテル、12ジメトキシエタン、テトラヒドロフラン、14ジオキサン等のエーテル類、酢酸エチル、プロピオン酸エチル等のエステル類、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、Nメチル2ピロリドン等のアミド類、トリエチルアミン、トリブチルアミン、NNジメチルアニリン等のアミン類、ピリジン、ピコリン等のピリジン類、メタノール、エタノール、エチレングリコール等のアルコール類、アセトニトリル、ジメチルスルホキシド、スルホラン、13ジメチル2イミダゾリジノン及び水等が挙げられる。これらの溶媒は単独で用いても、これらのうちの2種類以上を混合して用いてもよい。塩基を用いる場合、例えば水素化ナトリウム、水素化カリウム等のアルカリ金属水素化物、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム等のアルカリ金属水酸化物、ナトリウムエトキシド、カリウムtブトキシド等のアルカリ金属アルコキシド類、リチウムジイソプロピルアミド、リチウムヘキサメチルジシラザン、ナトリウムアミド等のアルカリ金属アミド類、tブチルリチウム等の有機金属化合物、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム等のアルカリ金属炭酸塩、トリエチルアミン、トリブチルアミン、NNジメチルアニリン、ピリジン、4ピリジン、イミダゾール、18ジアザビシクロ5407ウンデセン等の有機塩基等を、一般式11で表される化合物1当量に対して1~10当量用いることができる。反応温度は-60°Cから反応混合物の還流温度までの任意の温度を設定することができ、反応時間は、反応基質の濃度、反応温度によって変化するが、通常5分から100時間の範囲で任意に設定できる。一般的には、例えば一般式11で表される化合物1当量に対して1~10当量の一般式12で表される化合物を用い、テトラヒドロフラン、14ジオキサン、アセトニトリル、N、Nジメチルホルムアミド、クロロホルム、塩化メチレンやトルエン等の溶媒中、必要ならば塩基として水素化ナトリウム、カリウムtブトキシド、水酸化カリウム、炭酸カリウム、トリエチルアミンやピリジン等を一般式11で表される化合物1当量に対して1~3当量用いて、0~100°Cの温度範囲で、10分から24時間反応を行なうのが好ましい。製造法B一般式13式中R4R5R8及びXは前記と同じ意味を表す。と一般式14式中R1及びR2は前記と同じ意味を表し、J2はメチル基、エチル基などのアルキル基を表す。を必要ならば酸の存在下、必要ならば該反応に対して不活性な溶媒を用いて、文献記載の公知の方法、例えば国際特許出願公報WO2005061462号公報等に記載の方法で反応させることにより、一般式1式中R1R2R4R5R8及びXは前記と同じ意味を表す。で表される本発明化合物を得ることができる。反応基質の量は、一般式14で表される化合物1当量に対して1~50当量の一般式13で表される化合物を用いることができる。溶媒を用いる場合、用いられる溶媒としては反応の進行を阻害しないものであれば特に制限はないが、例えばベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、ヘキサン、ヘプタン等の脂肪族炭化水素類、シクロヘキサン等の脂環式炭化水素類、クロロベンゼン、ジクロロベンゼン等の芳香族ハロゲン化炭化水素類、ジクロロメタン、クロロホルム、四塩化炭素、12ジクロロエタン、111トリクロロエタン、トリクロロエチレン、テトラクロロエチレン等の脂肪族ハロゲン化炭化水素類、ジエチルエーテル、12ジメトキシエタン、テトラヒドロフラン、14ジオキサン等のエーテル類、酢酸エチル、プロピオン酸エチル等のエステル類、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、Nメチル2ピロリドン等のアミド類、トリエチルアミン、トリブチルアミン、NNジメチルアニリン等のアミン類、ピリジン、ピコリン等のピリジン類、メタノール、エタノール、エチレングリコール等のアルコール類、アセトニトリル、ジメチルスルホキシド、スルホラン、13ジメチル2イミダゾリジノン及び水等が挙げられる。これらの溶媒は単独で用いても、これらのうちの2種類以上を混合して用いてもよい。酸を用いる場合、塩酸、硫酸などの鉱酸、あるいはギ酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、マンデル酸、酒石酸などのカルボン酸類、あるいはメタンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、トリフルオロメタンスルホン酸、カンファースルホン酸などのスルホン酸類、オキシ塩化リン、AmberliteIR120等を、一般式14で表される化合物1当量に対して1~10当量用いることができる。反応温度は-60°Cから反応混合物の還流温度までの任意の温度を設定することができ、反応時間は、反応基質の濃度、反応温度によって変化するが、通常5分から100時間の範囲で任意に設定できる。一般的には、例えば一般式14で表される化合物1当量に対して1~10当量の一般式13で表される化合物を用い、エタノール、トルエン、テトラヒドロフラン、14ジオキサン、アセトニトリル、N、Nジメチルホルムアミド、クロロホルムや塩化メチレン等の溶媒中、必要ならば酸として酢酸、p-トルエンスルホン酸や塩酸等を一般式14で表される化合物1当量に対して1~3当量用いて、0~100°Cの温度範囲で、10分から24時間反応を行なうのが好ましい。ここで用いられる一般式14で表されるケトエステル化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも文献記載の公知の方法、例えば日本国特許出願公報JP2002020366号公報、JMedChem、2005年、48巻、3400頁等に記載の方法に準じて、公知化合物から容易に合成することが出来る。製造法C製造法Aに準じて合成できる一般式15及び一般式17式中R1R4R5R8R12及びXは前記と同じ意味を表す。を、必要ならば塩基の存在下、必要ならば該反応に対して不活性な溶媒を用いて、文献記載の公知の方法、例えば国際特許出願公報WO2007142308号公報等に記載の方法で反応させることにより、一般式16及び一般式18式中R1R4R5R8R12及びXは前記と同じ意味を表す。で表される本発明化合物を得ることができる。溶媒を用いる場合、用いられる溶媒としては反応の進行を阻害しないものであれば特に制限はないが、例えばベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、ヘキサン、ヘプタン等の脂肪族炭化水素類、シクロヘキサン等の脂環式炭化水素類、クロロベンゼン、ジクロロベンゼン等の芳香族ハロゲン化炭化水素類、ジクロロメタン、クロロホルム、四塩化炭素、12ジクロロエタン、111トリクロロエタン、トリクロロエチレン、テトラクロロエチレン等の脂肪族ハロゲン化炭化水素類、ジエチルエーテル、12ジメトキシエタン、テトラヒドロフラン、14ジオキサン等のエーテル類、酢酸エチル、プロピオン酸エチル等のエステル類、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、Nメチル2ピロリドン等のアミド類、トリエチルアミン、トリブチルアミン、NNジメチルアニリン等のアミン類、ピリジン、ピコリン等のピリジン類、メタノール、エタノール、エチレングリコール等のアルコール類、アセトニトリル、ジメチルスルホキシド、スルホラン、13ジメチル2イミダゾリジノン及び水等が挙げられる。これらの溶媒は単独で用いても、これらのうちの2種類以上を混合して用いてもよい。塩基を用いる場合、例えば水素化ナトリウム、水素化カリウム等のアルカリ金属水素化物、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム等のアルカリ金属水酸化物、ナトリウムエトキシド、カリウムtブトキシド等のアルカリ金属アルコキシド類、リチウムジイソプロピルアミド、リチウムヘキサメチルジシラザン、ナトリウムアミド等のアルカリ金属アミド類、tブチルリチウム等の有機金属化合物、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム等のアルカリ金属炭酸塩、トリエチルアミン、トリブチルアミン、NNジメチルアニリン、ピリジン、4ピリジン、イミダゾール、18ジアザビシクロ5407ウンデセン等の有機塩基等を、一般式15及び一般式17で表される化合物1当量に対して1~10当量用いることができる。反応温度は-60°Cから反応混合物の還流温度までの任意の温度を設定することができ、反応時間は、反応基質の濃度、反応温度によって変化するが、通常5分から100時間の範囲で任意に設定できる。一般的には、例えば一般式15及び一般式17で表される化合物1当量を用い、エタノール、トルエン、テトラヒドロフラン、14ジオキサン、アセトニトリル、N、Nジメチルホルムアミド、クロロホルムや塩化メチレン等の溶媒中、必要ならば塩基として水素化ナトリウム、カリウムtブトキシド、水酸化カリウム、炭酸カリウム、トリエチルアミンやピリジン等を一般式15及び一般式17で表される化合物1当量に対して1~3当量用いて、0~100°Cの温度範囲で、10分から24時間反応を行なうのが好ましい。製造法D一般式41式中R1R3R4R5R8及びXは前記と同じ意味を表し、J3は塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子等を表す。]と一般式42式中R2は前記と同じ意味を表し、J4はジヒドロキシボラン等を表す。]を必要ならば金属触媒の存在下、必要ならば塩基の存在下、必要ならば該反応に対して不活性な溶媒を用いて、文献記載の公知の方法、例えば国際特許出願公報WO20100794432号公報等に記載の方法で反応させることにより、一般式1式中R1R2R3R4R5R8及びXは前記と同じ意味を表す。で表される本発明化合物を得ることができる。反応基質の量は、一般式41で表される化合物1当量に対して1~50当量の一般式42で表される化合物を用いることができる。溶媒を用いる場合、用いられる溶媒としては反応の進行を阻害しないものであれば特に制限はないが、例えばベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、ヘキサン、ヘプタン等の脂肪族炭化水素類、シクロヘキサン等の脂環式炭化水素類、クロロベンゼン、ジクロロベンゼン等の芳香族ハロゲン化炭化水素類、ジクロロメタン、クロロホルム、四塩化炭素、12ジクロロエタン、111トリクロロエタン、トリクロロエチレン、テトラクロロエチレン等の脂肪族ハロゲン化炭化水素類、ジエチルエーテル、12ジメトキシエタン、テトラヒドロフラン、14ジオキサン等のエーテル類、酢酸エチル、プロピオン酸エチル等のエステル類、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、Nメチル2ピロリドン等のアミド類、トリエチルアミン、トリブチルアミン、NNジメチルアニリン等のアミン類、ピリジン、ピコリン等のピリジン類、メタノール、エタノール、エチレングリコール等のアルコール類、アセトニトリル、ジメチルスルホキシド、スルホラン、13ジメチル2イミダゾリジノン及び水等が挙げられる。これらの溶媒は単独で用いても、これらのうちの2種類以上を混合して用いてもよい。塩基を用いる場合、例えば水素化ナトリウム、水素化カリウム等のアルカリ金属水素化物、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム等のアルカリ金属水酸化物、ナトリウムエトキシド、カリウムtブトキシド等のアルカリ金属アルコキシド類、リチウムジイソプロピルアミド、リチウムヘキサメチルジシラザン、ナトリウムアミド等のアルカリ金属アミド類、tブチルリチウム等の有機金属化合物、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム等のアルカリ金属炭酸塩、トリエチルアミン、トリブチルアミン、NNジメチルアニリン、ピリジン、4ピリジン、イミダゾール、18ジアザビシクロ5407ウンデセン等の有機塩基等を、一般式41及び一般式42で表される化合物1当量に対して1~10当量用いることができる。金属触媒を用いる場合、具体例としては、例えばPd2等の水酸化パラジウム触媒、例えばPdO等の酸化パラジウム触媒、例えばPdBr2、PdCl2、PdI2等のハロゲン化パラジウム触媒、例えばパラジウムアセテートPd2,パラジウムトリフルオロアセテートPd2等のパラジウム酢酸塩触媒、例えばPd2Cl2,Pd2,ジアセテートビストリフェニルホスフィンパラジウム[Pd22],Pd4,Pd23,Pd2Cl2,Pd2Cl2,ジクロロビスベンゾニトリルパラジウム[Pd2Cl2],PdCl2,PdCl2,PdPCy32Cl2,Pd2Cl2,PdP32Cl2,Pd2Cl2,Pd2Cl2、Bisphosphinedichloropalladium等の配位子に配位されたパラジウム金属錯体触媒等が挙げられる。これらの金属触媒を、一般式41及び一般式42で表される化合物1当量に対して1~10当量用いることができる。0.01~10当量用いることができる。製造法E一般式43式中R1R3R4R5R8及びXは前記と同じ意味を表す。]と一般式44式中R2は前記と同じ意味を表し、J5は塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子等を表す。]を必要ならば塩基の存在下、必要ならば該反応に対して不活性な溶媒を用いて、文献記載の公知の方法、例えばBioorganicMedicinalChemistry、2006年、14巻、5061頁等に記載の方法で反応させることにより、一般式1式中R1R2R3R4R5R8及びXは前記と同じ意味を表す。で表される本発明化合物を得ることができる。反応基質の量は、一般式43で表される化合物1当量に対して1~50当量の一般式44で表される化合物を用いることができる。溶媒を用いる場合、用いられる溶媒としては反応の進行を阻害しないものであれば特に制限はないが、例えばベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、ヘキサン、ヘプタン等の脂肪族炭化水素類、シクロヘキサン等の脂環式炭化水素類、クロロベンゼン、ジクロロベンゼン等の芳香族ハロゲン化炭化水素類、ジクロロメタン、クロロホルム、四塩化炭素、12ジクロロエタン、111トリクロロエタン、トリクロロエチレン、テトラクロロエチレン等の脂肪族ハロゲン化炭化水素類、ジエチルエーテル、12ジメトキシエタン、テトラヒドロフラン、14ジオキサン等のエーテル類、酢酸エチル、プロピオン酸エチル等のエステル類、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、Nメチル2ピロリドン等のアミド類、トリエチルアミン、トリブチルアミン、NNジメチルアニリン等のアミン類、ピリジン、ピコリン等のピリジン類、メタノール、エタノール、エチレングリコール等のアルコール類、アセトニトリル、ジメチルスルホキシド、スルホラン、13ジメチル2イミダゾリジノン及び水等が挙げられる。これらの溶媒は単独で用いても、これらのうちの2種類以上を混合して用いてもよい。塩基を用いる場合、例えば水素化ナトリウム、水素化カリウム等のアルカリ金属水素化物、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム等のアルカリ金属水酸化物、ナトリウムエトキシド、カリウムtブトキシド等のアルカリ金属アルコキシド類、リチウムジイソプロピルアミド、リチウムヘキサメチルジシラザン、ナトリウムアミド等のアルカリ金属アミド類、tブチルリチウム等の有機金属化合物、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム等のアルカリ金属炭酸塩、トリエチルアミン、トリブチルアミン、NNジメチルアニリン、ピリジン、4ピリジン、イミダゾール、18ジアザビシクロ5407ウンデセン等の有機塩基等を、一般式43及び一般式44で表される化合物1当量に対して1~10当量用いることができる。製造法F一般式45式中R1R3R4R5R8及びXは前記と同じ意味を表す。]を必要ならば該反応に対して不活性な溶媒を用いて、文献記載の公知の方法、例えばBioorganicMedicinalChemistry、2006年、14巻、5061頁等に記載の方法で反応させることにより、一般式1式中R1R3R4R5R8及びXは前記と同じ意味を表し、J6は塩素原子、臭素原子、ヨウ素原子等を表す。で表される本発明化合物を得ることができる。ハロゲン化試薬としてはNブロモスクシンイミド、Nクロロスクシンイミド、塩素、臭素、ヨウ化カリウム、ヨウ化ナトリウム等を用いることができる。反応基質の量は、一般式45で表される化合物1当量に対して1~50当量のハロゲン化試薬を用いることができる。溶媒を用いる場合、用いられる溶媒としては反応の進行を阻害しないものであれば特に制限はないが、例えばベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、ヘキサン、ヘプタン等の脂肪族炭化水素類、シクロヘキサン等の脂環式炭化水素類、クロロベンゼン、ジクロロベンゼン等の芳香族ハロゲン化炭化水素類、ジクロロメタン、クロロホルム、四塩化炭素、12ジクロロエタン、111トリクロロエタン、トリクロロエチレン、テトラクロロエチレン等の脂肪族ハロゲン化炭化水素類、ジエチルエーテル、12ジメトキシエタン、テトラヒドロフラン、14ジオキサン等のエーテル類、酢酸エチル、プロピオン酸エチル等のエステル類、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、Nメチル2ピロリドン等のアミド類、トリエチルアミン、トリブチルアミン、NNジメチルアニリン等のアミン類、ピリジン、ピコリン等のピリジン類、メタノール、エタノール、エチレングリコール等のアルコール類、アセトニトリル、ジメチルスルホキシド、スルホラン、13ジメチル2イミダゾリジノン及び水等が挙げられる。反応温度は-60°Cから反応混合物の還流温度までの任意の温度を設定することができ、反応時間は、反応基質の濃度、反応温度によって変化するが、通常5分から100時間の範囲で任意に設定できる。製造法G一般式46式中R1R3R4R5R8R12及びXは前記と同じ意味を表す。]と一般式47式中R13は前記と同じ意味を表す。]を、必要ならば塩基の存在下、必要ならば該反応に対して不活性な溶媒を用いて、文献記載の公知の方法、例えばEuropeanJournalofOrganicChemistry、2003年、7巻、1209頁やOrganicLetters、2008年、10巻、1695頁等に記載の方法で反応させることにより、一般式48式中R1R3R4R5R8R12R13及びXは前記と同じ意味を表す。で表される本発明化合物を得ることができる。反応基質の量は、一般式46で表される化合物1当量に対して1~50当量の一般式47で表される化合物を用いることができる。溶媒を用いる場合、用いられる溶媒としては反応の進行を阻害しないものであれば特に制限はないが、例えばベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、ヘキサン、ヘプタン等の脂肪族炭化水素類、シクロヘキサン等の脂環式炭化水素類、クロロベンゼン、ジクロロベンゼン等の芳香族ハロゲン化炭化水素類、ジクロロメタン、クロロホルム、四塩化炭素、12ジクロロエタン、111トリクロロエタン、トリクロロエチレン、テトラクロロエチレン等の脂肪族ハロゲン化炭化水素類、ジエチルエーテル、12ジメトキシエタン、テトラヒドロフラン、14ジオキサン等のエーテル類、酢酸エチル、プロピオン酸エチル等のエステル類、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、Nメチル2ピロリドン等のアミド類、トリエチルアミン、トリブチルアミン、NNジメチルアニリン等のアミン類、ピリジン、ピコリン等のピリジン類、メタノール、エタノール、エチレングリコール等のアルコール類、アセトニトリル、ジメチルスルホキシド、スルホラン、13ジメチル2イミダゾリジノン及び水等が挙げられる。塩基を用いる場合、例えば水素化ナトリウム、水素化カリウム等のアルカリ金属水素化物、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、酢酸ナトリウム等のアルカリ金属水酸化物、ナトリウムエトキシド、カリウムtブトキシド等のアルカリ金属アルコキシド類、リチウムジイソプロピルアミド、リチウムヘキサメチルジシラザン、ナトリウムアミド等のアルカリ金属アミド類、tブチルリチウム等の有機金属化合物、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム等のアルカリ金属炭酸塩、トリエチルアミン、トリブチルアミン、NNジメチルアニリン、ピリジン、4ピリジン、イミダゾール、18ジアザビシクロ5407ウンデセン等の有機塩基等を、一般式46及び一般式47で表される化合物1当量に対して1~10当量用いることができる。反応温度は-60°Cから反応混合物の還流温度までの任意の温度を設定することができ、反応時間は、反応基質の濃度、反応温度によって変化するが、通常5分から100時間の範囲で任意に設定できる。一般的には、例えば一般式46及び一般式47で表される化合物1当量を用い、エタノール、トルエン、テトラヒドロフラン、14ジオキサン、アセトニトリル、N、Nジメチルホルムアミド、クロロホルムや塩化メチレン等の溶媒中、必要ならば塩基として水素化ナトリウム、カリウムtブトキシド、水酸化カリウム、炭酸カリウム、酢酸ナトリウム、トリエチルアミンやピリジン等を一般式46及び一般式47で表される化合物1当量に対して1~3当量用いて、0~100°Cの温度範囲で、10分から24時間反応を行なうのが好ましい。ここで用いられる一般式47で表されるアミン化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも文献記載の公知の方法、例えばJAmChemSoc、2011年、133巻、8704頁等に記載の方法に準じて、公知化合物から容易に合成することが出来る。製造法A、B、C、D、E、F及びGにおいて、反応終了後の反応混合物は、直接濃縮する、有機溶媒に溶解し、水洗後濃縮する、又は氷水に投入、有機溶媒抽出後濃縮といった通常の後処理を行ない、目的の本発明化合物を得ることができる。また、精製の必要が生じたときには、再結晶、カラムクロマトグラフ、薄層クロマトグラフ、液体クロマトグラフ分取等の任意の精製方法によって分離、精製することができる。製造法Bで用いられる一般式で表される化合物は、例えば次のようにして合成することができる。反応式1すなわち、一般式19式中R4R5R8及びXは前記と同じ意味を表す。で表される公知の置換アミンと一般式20式中k1及びk2は水素原子、トリクロロメチル基、シクロヘキシル基、フェニル基、pシアノフェニル基、エトキシカルボニル基などを表し、Bocはtブトキシカルボニル基を表す。を、必要ならば該反応に対して不活性な溶媒を用いて、文献記載の公知の方法、例えばテトラヘドロンレターズTetrahedronLett1989年、39号、6845頁等に記載の方法で反応させることにより、一般式13式中R4R5R8及びXは前記と同じ意味を表す。で表される化合物を得ることができる。溶媒を用いる場合、用いられる溶媒としては反応の進行を阻害しないものであれば特に制限はないが、例えばベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、ヘキサン、ヘプタン等の脂肪族炭化水素類、シクロヘキサン等の脂環式炭化水素類、クロロベンゼン、ジクロロベンゼン等の芳香族ハロゲン化炭化水素類、ジクロロメタン、クロロホルム、四塩化炭素、12ジクロロエタン、111トリクロロエタン、トリクロロエチレン、テトラクロロエチレン等の脂肪族ハロゲン化炭化水素類、ジエチルエーテル、12ジメトキシエタン、テトラヒドロフラン、14ジオキサン等のエーテル類、酢酸エチル、プロピオン酸エチル等のエステル類、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、Nメチル2ピロリドン等のアミド類、トリエチルアミン、トリブチルアミン、NNジメチルアニリン等のアミン類、ピリジン、ピコリン等のピリジン類、メタノール、エタノール、エチレングリコール等のアルコール類、アセトニトリル、ジメチルスルホキシド、スルホラン、13ジメチル2イミダゾリジノン及び水等が挙げられる。これらの溶媒は単独で用いても、これらのうちの2種類以上を混合して用いてもよい。ここで用いられる一般式19で表される化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも文献記載の公知の方法、例えばJournalofMedicinalChemistry2009年、52巻、3982頁、ChemCommun2001年、1792頁、Synthesis2000年、12巻、1709頁等に記載の方法に準じて容易に合成することができる。またここで用いられる一般式で表される化合物は、JournalofMedicinalChemistry2009年、52巻、1471頁[52147114762009、国際特許出願公報WO2008073987号公報等に記載の方法に準じて、公知化合物から容易に合成することができる。あるいは製造法Bで用いられる一般式は、JChemSocChemCommun、1986年、176頁、JChemSocChemCommun、1983年、1040頁等に記載の方法に準じて、例えば次のように合成することができる。反応式2すなわち、一般式22で表されるピバル酸エチルエステルに一般式で表されるフェニルグリニャール試薬を、必要ならば該反応に対して不活性な溶媒を用いて反応させることにより、一般式23で表されるアルコール化合物とした後、ハロゲン化して一般式24で表されるハライド化合物とし、ヒドラジンと反応させることにより、一般式25で表されるヒドラジン化合物を得ることが出来る。ここで得られた一般式25で表されるヒドラジン化合物と一般式26で表されるカルボニル化合物を、必要ならば該反応に対して不活性な溶媒を用いて、反応させることにより、一般式27で表されるヒドラジン化合物とした後、一般式28で表されるハライド化合物を、必要ならば塩基の存在下、必要ならば該反応に対して不活性な溶媒を用いて、反応させることにより、一般式29で表されるヒドラジン化合物とし、酸の存在下、必要ならば該反応に対して不活性な溶媒を用いて、反応させることにより、一般式30で表されるヒドラジン化合物を得ることが出来る。ここで得られた一般式30で表されるヒドラジン化合物を酸の存在下、必要ならば該反応に対して不活性な溶媒を用いて、反応させることにより、一般式13で表されるヒドラジン化合物を得ることが出来る。溶媒を用いる場合、用いられる溶媒としては反応の進行を阻害しないものであれば特に制限はないが、例えばベンゼン、トルエン、キシレン等の芳香族炭化水素類、ヘキサン、ヘプタン等の脂肪族炭化水素類、シクロヘキサン等の脂環式炭化水素類、クロロベンゼン、ジクロロベンゼン等の芳香族ハロゲン化炭化水素類、ジクロロメタン、クロロホルム、四塩化炭素、12ジクロロエタン、111トリクロロエタン、トリクロロエチレン、テトラクロロエチレン等の脂肪族ハロゲン化炭化水素類、ジエチルエーテル、12ジメトキシエタン、テトラヒドロフラン、14ジオキサン等のエーテル類、酢酸エチル、プロピオン酸エチル等のエステル類、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、Nメチル2ピロリドン等のアミド類、トリエチルアミン、トリブチルアミン、NNジメチルアニリン等のアミン類、ピリジン、ピコリン等のピリジン類、メタノール、エタノール、エチレングリコール等のアルコール類、アセトニトリル、ジメチルスルホキシド、スルホラン、13ジメチル2イミダゾリジノン及び水等が挙げられる。これらの溶媒は単独で用いても、これらのうちの2種類以上を混合して用いてもよい。塩基を用いる場合、例えば水素化ナトリウム、水素化カリウム等のアルカリ金属水素化物、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム等のアルカリ金属水酸化物、ナトリウムエトキシド、カリウムtブトキシド等のアルカリ金属アルコキシド類、リチウムジイソプロピルアミド、リチウムヘキサメチルジシラザン、ナトリウムアミド等のアルカリ金属アミド類、tブチルリチウム等の有機金属化合物、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム等のアルカリ金属炭酸塩、トリエチルアミン、トリブチルアミン、NNジメチルアニリン、ピリジン、4ピリジン、イミダゾール、18ジアザビシクロ5407ウンデセン等の有機塩基等を、一般式27で表される化合物1当量に対して1~10当量用いることができる。酸を用いる場合、塩酸、硫酸などの鉱酸、あるいはギ酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、マンデル酸、酒石酸などのカルボン酸類、あるいはメタンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、トリフルオロメタンスルホン酸、カンファースルホン酸などのスルホン酸類、オキシ塩化リン、AmberliteIR120等を、一般式29及び一般式30で表される化合物1当量に対して1~10当量用いることができる。反応温度は-60°Cから反応混合物の還流温度までの任意の温度を設定することができ、反応時間は、反応基質の濃度、反応温度によって変化するが、通常5分から100時間の範囲で任意に設定できる。ここで用いられる一般式で表される化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも文献記載のエステル化合物類の一般的な合成方法に準じて合成することができる。また、ここで用いられる一般式で表される化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも文献記載のカルボニル化合物類の一般的な合成方法に準じて合成することができる。また、ここで用いられる一般式で表される化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも文献記載のハライド化合物類の一般的な合成方法に準じて合成することができる。あるいは製造法Bで用いられる一般式は、JAmChemSoc、1958年、80巻、6562頁等に記載の方法に準じて、例えば次のように合成することができる。反応式3すなわち、ヒドラジンと一般式26で表されるカルボニル化合物を、必要ならば該反応に対して不活性な溶媒を用いて反応させることにより、一般式31で表されるヒドラジン化合物とした後、一般式32で表されるグリニャール試薬と反応させることにより、一般式33で表されるヒドラジン化合物を得ることが出来る。ここで得られた一般式33で表されるヒドラジン化合物を酸の存在下、必要ならば該反応に対して不活性な溶媒を用いて、反応させることにより、一般式13で表されるヒドラジン化合物を得ることが出来る。ここで用いられる一般式で表される化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも文献記載のカルボニル化合物類の一般的な合成方法に準じて合成することができる。また、ここで用いられる一般式で表される化合物の或るものは公知化合物であり、一部は市販品として入手できる。また、それ以外のものも文献記載のグリニャール試薬類の一般的な合成方法に準じて合成することができる。これらの各反応においては、反応終了後、通常の後処理を行なうことにより原料化合物となる各々の製造中間体を得ることができる。また、これらの方法により製造された各々の製造中間体は、単離精製することなく、それぞれそのまま次工程の反応に用いることもできる。本発明に包含される化合物としては、具体的に例えば、第2表~第15表に示す化合物が挙げられる。但し、第2表~第15表の化合物は例示のためのものであって、本発明はこれらのみに限定されるものではない。尚、表中Etとの記載はエチル基を表し、以下同様にnPr及びPrnはノルマルプロピル基を、iPr及びPriはイソプロピル基を、cPr及びPrcはシクロプロピル基を、nBu及びBunはノルマルブチル基を、sBu及びBusはセカンダリーブチル基を、iBu及びBuiはイソブチル基を、tBu及びButはtブチル基を、cBu及びBucはシクロブチル基を、nPen及びPennはノルマルペンチル基を、cPen及びPencはシクロペンチル基を、nHex及びHexnはノルマルヘキシル基を、cHex及びHexcはシクロヘキシル基を、Phはフェニル基をそれぞれ表す。表中A001~A044で表される芳香族複素環は、それぞれ下記の構造を表し、また、表中A051~A068で表される脂肪族複素環は、下記の構造を表し、さらに、表中A101~A107で表される部分飽和複素環は、それぞれ下記の構造を表す。第2表表中、置換基R21及びR81の置換位置を表す番号は、それぞれ下記の構造式に於いて記された番号の位置に対応するものである。R21R81R3R6R7HHHHHH4FHHHH2ClHHHH3ClHHHH4ClHHHH4ClCH3HHH4ClCH2PhHHH4ClCPhHHH4ClCOEtHHH4ClHHCH3H4ClCH3HCH3H4ClHCH3CH3H4BrHHHH4IHHHH24Cl2HHHH34Cl2HHHH4NO2HHHH4CNHHHH2CH3HHHH3CH3HHHH4CH3HHHH4CH3CH3HHH4CH3CH2PhHHH4CH3CPhHHH4CH3COEtHHH4CH3HHCH3H4CH3CH3HCH3H4CH3HCH3CH3H4EtHHHH4nPrHHHH4cPrHHHH4iPrHHHH4nBuHHHH4cBuHHHH4iBuHHHH4tBuHHHH4tBuCH3HHH4tBuCH2PhHHH4tBuCPhHHH4tBuCOEtHHH4tBuHHCH3H4tBuCH3HCH3H4tBuHCH3CH3H4nPenHHHH4cPenHHHH4nHexHHH第2表続きR21R81R3R6R7H4nHexCH3HHH4nHexCH2PhHHH4nHexCPhHHH4nHexCOEtHHH4nHexHHCH3H4nHexCH3HCH3H4nHexHCH3CH3H4cHexHHHH4nC7H15HHHH4nC8H17HHHH4nC9H19HHHH4nC10H21HHHH24HHHH342HHHH4CF3HHHH4OHHHHH2OCH3HHHH3OCH3HHHH4OCH3HHHH4OnHexHHHH4OcHexHHHH242HHHH342HHHH4OCH2OCH3HHHH4OC2H4OEtHHHH4OCF3HHHH4OPhHHHH4OCH2PhHHHH4CNCH3HHHH4CNPhHHHH4CNCH3HHHH4CNPhHHHH4CNOCH3HHHH4CNOPhHHHH4CNOCH3HHHH4CNOPhHHHH4CCH3HHHH4CCF3HHHH4CPhHHHH4COCH3HHHH2COEtHHHH3COEtHHHH4COEtHHHH4COPhHHHH4COCH2PhHHH第2表続きR21R81R3R6R7H4COCHPhHHHH4COC2H4PhHHHH4SCH3HHHH4SCH3HHHH4S2CH3HHHH4SPhHHHH4SPhHHHH4S2PhHHHH4OS2CH3HHHH4OS2PhHHHH4N2HHHH4N2HHHH4NHHHH4NHCH3HHHH4NHHHHH4CN2HHHH4CN2HHHH4CNHHHH4CNHCH3HHHH4CNHHHHH4CNHPhHHHH4CNHHHHH4CNH2HHHH4S2N2HHHH4S2N2HHHH4S2NHHHH4S2NHCH3HHHH4S2NHPhHHHH4S2NHHHHH4S2NHCHPhHHHH4S2NHHHHH4PhHHHH4PhCH3HHH4PhCH2PhHHH4PhCPhHHH4PhCOEtHHH4PhHHCH3H4PhCH3HCH3H4PhHCH3CH34FHHHH4F4ClHHH4F4BrHHH4F4CH3HHH4F4tBuHHH4F4nHexHHH第2表続きR21R81R3R6R74F4PhHHH2ClHHHH2Cl4ClHHH2Cl4BrHHH2Cl4CH3HHH2Cl4tBuHHH2Cl4nHexHHH2Cl4PhHHH3ClHHHH3Cl4ClHHH3Cl4BrHHH3Cl4CH3HHH3Cl4tBuHHH3Cl4nHexHHH3Cl4PhHHH4ClHHHH4Cl4ClHHH4Cl4BrHHH4Cl4CH3HHH4Cl4tBuHHH4Cl4tBuCH3HH4Cl4nHexHHH4Cl4nHexCH3HH4Cl4nHexHHCH34Cl4nHexHCH3CH34Cl4PhHHH4Cl4PhCH3HH4BrHHHH4Br4ClHHH4Br4BrHHH4Br4CH3HHH4Br4tBuHHH4Br4nHexHHH4Br4PhHHH34Cl2HHHH34Cl24ClHHH34Cl24BrHHH34Cl24CH3HHH34Cl24tBuHHH34Cl24nHexHHH34Cl24PhHHH4NO2HHHH4NO24ClHHH4NO24BrHHH4NO24CH3HHH第2表続きR21R81R3R6R74NO24tBuHHH4NO24nHexHHH4NO24PhHHH4CNHHHH4CN4ClHHH4CN4BrHHH4CN4CH3HHH4CN4tBuHHH4CN4nHexHHH4CN4PhHHH2CH3HHHH2CH34ClHHH2CH34BrHHH2CH34CH3HHH2CH34tBuHHH2CH34nHexHHH2CH34PhHHH3CH3HHHH3CH34ClHHH3CH34BrHHH3CH34CH3HHH3CH34tBuHHH3CH34nHexHHH3CH34PhHHH4CH3HHHH4CH34ClHHH4CH34BrHHH4CH34CH3HHH4CH34tBuHHH4CH34tBuCH3HH4CH34nHexHHH4CH34nHexCH3HH4CH34nHexHHCH34CH34nHexHCH3CH34CH34PhHHH4CH34PhCH3HH4cPrHHHH4cPr4ClHHH4cPr4BrHHH4cPr4CH3HHH4cPr4tBuHHH4cPr4nHexHHH4cPr4PhHHH4iPrHHHH4iPr4ClHHH第2表続きR21R81R3R6R74iPr4BrHHH4iPr4CH3HHH4iPr4tBuHHH4iPr4nHexHHH4iPr4PhHHH4tBuHHHH4tBu4ClHHH4tBu4BrHHH4tBu4CH3HHH4tBu4tBuHHH4tBu4tBuCH3HH4tBu4nHexHHH4tBu4nHexCH3HH4tBu4nHexHHCH34tBu4nHexHCH3CH34tBu4PhHHH4tBu4PhCH3HH4nHexHHHH4nHexHCH3HH4nHexHCH2PhHH4nHexHCPhHH4nHexHCOEtHH4nHexHHHCH34nHexHCH3HCH34nHexHHCH3CH34nHex4FHHH4nHex2ClHHH4nHex3ClHHH4nHex4ClHHH4nHex4ClCH3HH4nHex4ClCH2PhHH4nHex4ClCPhHH4nHex4ClCOEtHH4nHex4ClHHCH34nHex4ClCH3HCH34nHex4ClHCH3CH34nHex4BrHHH4nHex4IHHH4nHex24Cl2HHH4nHex34Cl2HHH4nHex4NO2HHH4nHex4CNHHH4nHex2CH3HHH4nHex3CH3HHH4nHex4CH3HHH第2表続きR21R81R3R6R74nHex4CH3CH3HH4nHex4CH3CH2PhHH4nHex4CH3CPhHH4nHex4CH3COEtHH4nHex4CH3HHCH34nHex4CH3CH3HCH34nHex4CH3HCH3CH34nHex4EtHHH4nHex4nPrHHH4nHex4cPrHHH4nHex4iPrHHH4nHex4nBuHHH4nHex4cBuHHH4nHex4iBuHHH4nHex4tBuHHH4nHex4tBuCH3HH4nHex4tBuCH2PhHH4nHex4tBuCPhHH4nHex4tBuCOEtHH4nHex4tBuHHCH34nHex4tBuCH3HCH34nHex4tBuHCH3CH34nHex4nPenHHH4nHex4cPenHHH4nHex4nHexHHH4nHex4nHexCH3HH4nHex4nHexCH2PhHH4nHex4nHexCPhHH4nHex4nHexCOEtHH4nHex4nHexHHCH34nHex4nHexCH3HCH34nHex4nHexHCH3CH34nHex4cHexHHH4nHex4nC7H15HHH4nHex4nC8H17HHH4nHex4nC9H19HHH4nHex4nC10H21HHH4nHex24HHH4nHex342HHH4nHex4CF3HHH4nHex4OHHHH4nHex2OCH3HHH4nHex3OCH3HHH4nHex4OCH3HHH4nHex4OnHexHHH第2表続きR21R81R3R6R74nHex4OcHexHHH4nHex242HHH4nHex342HHH4nHex4OCH2OCH3HHH4nHex4OC2H4OEtHHH4nHex4OCF3HHH4nHex4OPhHHH4nHex4OCH2PhHHH4nHex4CNCH3HHH4nHex4CNPhHHH4nHex4CNCH3HHH4nHex4CNPhHHH4nHex4CNOCH3HHH4nHex4CNOPhHHH4nHex4CNOCH3HHH4nHex4CNOPhHHH4nHex4CCH3HHH4nHex4CCF3HHH4nHex4CPhHHH4nHex4COCH3HHH4nHex2COEtHHH4nHex3COEtHHH4nHex4COEtHHH4nHex4COPhHHH4nHex4COCH2PhHHH4nHex4COCHPhHHH4nHex4COC2H4PhHHH4nHex4SCH3HHH4nHex4SCH3HHH4nHex4S2CH3HHH4nHex4SPhHHH4nHex4SPhHHH4nHex4S2PhHHH4nHex4OS2CH3HHH4nHex4OS2PhHHH4nHex4N2HHH4nHex4N2HHH4nHex4NHHH4nHex4NHCH3HHH4nHex4NHHHH4nHex4CN2HHH4nHex4CN2HHH4nHex4CNHHH4nHex4CNHCH3HHH4nHex4CNHHHH第2表続きR21R81R3R6R74nHex4CNHCHPhHHH4nHex4CNHHHH4nHex4CNH2HHH4nHex4S2N2HHH4nHex4S2N2HHH4nHex4S2NHHH4nHex4S2NHCH3HHH4nHex4S2NHPhHHH4nHex4S2NHHHH4nHex4S2NHCHPhHHH4nHex4S2NHHHH4nHex4PhHHH4nHex4PhCH3HH4nHex4PhCH2PhHH4nHex4PhCPhHH4nHex4PhCOEtHH4nHex4PhHHCH34nHex4PhCH3HCH34nHex4PhHCH3CH34cHexHHHH4cHex4ClHHH4cHex4BrHHH4cHex4CH3HHH4cHex4tBuHHH4cHex4tBuCH3HH4cHex4nHexHHH4cHex4nHexCH3HH4cHex4nHexHHCH34cHex4nHexHCH3CH34cHex4PhHHH4cHex4PhCH3HH342HHHH3424ClHHH3424BrHHH3424CH3HHH3424tBuHHH3424nHexHHH3424PhHHH242HHHH2424ClHHH2424BrHHH2424CH3HHH2424tBuHHH2424nHexHHH2424PhHHH第2表続きR21R81R3R6R74CF3HHHH4CF34ClHHH4CF34BrHHH4CF34CH3HHH4CF34tBuHHH4CF34nHexHHH4CF34PhHHH4OHHHHH4OH4ClHHH4OH4BrHHH4OH4CH3HHH4OH4tBuHHH4OH4nHexHHH4OH4PhHHH4OCH3HHHH4OCH34ClHHH4OCH34BrHHH4OCH34CH3HHH4OCH34tBuHHH4OCH34nHexHHH4OCH34PhHHH4OiPrHHHH4OiPr4ClHHH4OiPr4BrHHH4OiPr4CH3HHH4OiPr4tBuHHH4OiPr4nHexHHH4OiPr4PhHHH4OnHexHHHH4OnHex4ClHHH4OnHex4BrHHH4OnHex4CH3HHH4OnHex4tBuHHH4OnHex4nHexHHH4OnHex4PhHHH342HHHH3424ClHHH3424BrHHH3424CH3HHH3424tBuHHH3424nHexHHH3424PhHHH4OC2H4OEtHHHH4OC2H4OEt4ClHHH4OC2H4OEt4BrHHH第2表続きR21R81R3R6R74OC2H4OEt4CH3HHH4OC2H4OEt4tBuHHH4OC2H4OEt4nHexHHH4OC2H4OEt4PhHHH4OPhHHHH4OPh4ClHHH4OPh4BrHHH4OPh4CH3HHH4OPh4tBuHHH4OPh4nHexHHH4OPh4PhHHH4OCH2PhHHHH4OCH2Ph4ClHHH4OCH2Ph4BrHHH4OCH2Ph4CH3HHH4OCH2Ph4tBuHHH4OCH2Ph4nHexHHH4OCH2Ph4PhHHH4PhHHHH4Ph4ClHHH4Ph4BrHHH4Ph4CH3HHH4Ph4tBuHHH4Ph4tBuCH3HH4Ph4nHexHHH4Ph4nHexCH3HH4Ph4nHexHHCH34Ph4nHexHCH3CH34Ph4PhHHH4Ph4PhCH3HH第3表表中、置換基R81の置換位置を表す番号は、それぞれ下記の構造式に於いて記された番号の位置に対応するものであり、-の表記は、無置換を表す。R2mR81R3R6R7HHHHHH4CH3HHHFHHHHCH3HHHHEtHHHHnPrHHHHcPrHHHHiPrHHHHnBuHHHHcBuHHHHiBuHHHHtBuHHHHnPenHHHHcPenHHHHnHexHHHHcHexHHHHnC7H15HHHHnC8H17HHHHnC9H19HHHHnC10H2HHHHCF3HHHHCNCH3HHHHCNPhHHHHCNOCH3HHHHCCH3HHHHCEtHHHHCCF3HHHHCPhHHHHCPh4ClHHHCPh4ClHHCH3CPh4CH3HHHCPh4CH3CH3HHCPh4CH3CH2PhHHCPh4CH3CPhHHCPh4CH3COEtHHCPh4CH3HHCH3CPh4CH3HCH3CH3CPh4tBuHHHCPh4tBuHHCH3CPh4nhexHHHCPh4nhexHHCH3CPh4OCH3HHHCPh4OCH3HHCH3CPh4PhHHHCPh4PhHHCH3CCH2PhHHHH第3表続きR2mR81R3R6R7CCHPhHHHHCC2H4PhHHHHCOCH3HHHHCOEtHHHHCOEt4ClHHHCOEt4ClHHCH3COEt4CH3HHHCOEt4CH3CH3HHCOEt4CH3CH2PhHHCOEt4CH3CPhHHCOEt4CH3COEtHHCOEt4CH3HHCH3COEt4CH3HCH3CH3COEt4tBuHHHCOEt4tBuHHCH3COEt4nhexHHHCOEt4nhexHHCH3COEt4OCH3HHHCOEt4OCH3HHCH3COEt4PhHHHCOEt4PhHHCH3COPhHHHHCOCH2PhHHHHCOCHPhHHHHCOC2H4PhHHHHCN2HHHHCNHCH3HHHHCNHHHHHCH2PhHHHHCH2HHHHA001HHHHHA0013nBuHHHHA002HHHHHA0022ClHHHHA003HHHHHA004HHHHHA005HHHHHA005H4ClHHHA005H4ClHHCH3A005H4CH3HHHA005H4CH3CH3HHA005H4CH3CH2PhHHA005H4CH3CPhHHA005H4CH3COEtHHA005H4CH3HHCH3第3表続きR2mR81R3R6R7A005H4CH3HCH3CH3A005H4tBuHHHA005H4tBuHHCH3A005H4nhexHHHA005H4nhexHHCH3A005H4OCH3HHHA005H4OCH3HHCH3A005H4PhHHHA005H4PhHHCH3A005252HHHHA00525Cl2HHHHA0052BrHHHHA006HHHHHA006H4ClHHHA006H4ClHHCH3A006H4CH3HHHA006H4CH3CH3HHA006H4CH3CH2PhHHA006H4CH3CPhHHA006H4CH3COEtHHA006H4CH3HHCH3A006H4CH3HCH3CH3A006H4tBuHHHA006H4tBuHHCH3A006H4nhexHHHA006H4nhexHHCH3A006H4OCH3HHHA006H4OCH3HHCH3A006H4PhHHHA006H4PhHHCH3A0063CH3HHHHA0065CH3HHHHA0063ClHHHHA0065EtHHHHA0065ClHHHHA0065BrHHHHA0063BrHHHHA0064BrHHHHA0065NO2HHHHA007HHHHHA0075CH3HHHHA0073CH3HHHHA0075BrHHHHA0075NO2HHHHA0075PhHHHH第3表続きR2mR81R3R6R7A0085CH3HHHHA0095CH3HHHHA010352HHHHA01035Cl2HHHHA011352HHHHA01135Cl2HHHHA0123CH3HHHHA0123CH3HHHHA0123ClHHHHA0133CH3HHHHA0133CH3HHHHA0133ClHHHHA014HHHHHA014H4ClHHHA014H4ClHHCH3A014H4CH3HHHA014H4CH3CH3HHA014H4CH3CH2PhHHA014H4CH3CPhHHA014H4CH3COEtHHA014H4CH3HHCH3A014H4CH3HCH3CH3A014H4tBuHHHA014H4tBuHHCH3A014H4nhexHHHA014H4nhexHHCH3A014H4OCH3HHHA014H4OCH3HHCH3A014H4PhHHHA014H4PhHHCH3A015HHHHHA016242HHHHA0162424ClHHHA0162424ClHHCH3A0162424CH3HHHA0162424CH3CH3HHA0162424CH3CH2PhHHA0162424CH3CPhHHA0162424CH3COEtHHA0162424CH3HHCH3A0162424CH3HCH3CH3A0162424tBuHHHA0162424tBuHHCH3A0162424nhexHHHA0162424nhexHHCH3第3表続きR2mR81R3R6R7A0162424OCH3HHHA0162424OCH3HHCH3A0162424PhHHHA0162424PhHHCH3A017242HHHHA018HHHHHA0183CH3HHHHA0193Ph5CH3HHHHA019352HHHHA0205CH3HHHHA0214CH3HHHHA022HHHHHA023242HHHHA0242HHHHA025HHHHHA026HHHHHA0264CH3HHHHA027HHHHHA0274CH3HHHHA028HHHHHA029HHHHHA030HHHHHA031HHHHHA032HHHHHA033HHHHHA034HHHHHA03436Cl2HHHHA035HHHHHA036HHHHHA036H4ClHHHA036H4ClHHCH3A036H4CH3HHHA036H4CH3CH3HHA036H4CH3CH2PhHHA036H4CH3CPhHHA036H4CH3COEtHHA036H4CH3HHCH3A036H4CH3HCH3CH3A036H4tBuHHHA036H4tBuHHCH3A036H4nhexHHHA036H4nhexHHCH3A036H4OCH3HHHA036H4OCH3HHCH3A036H4PhHHH第3表続きR2mR81R3R6R7A036H4PhHHCH3A037HHHHHA037H4ClHHHA037H4ClHHCH3A037H4CH3HHHA037H4CH3CH3HHA037H4CH3CH2PhHHA037H4CH3CPhHHA037H4CH3COEtHHA037H4CH3HHCH3A037H4CH3HCH3CH3A037H4tBuHHHA037H4tBuHHCH3A037H4nhexHHHA037H4nhexHHCH3A037H4OCH3HHHA037H4OCH3HHCH3A037H4PhHHHA037H4PhHHCH3A0376OCH3HHHHA0376BrHHHHA038HHHHHA038H4ClHHHA038H4ClHHCH3A038H4CH3HHHA038H4CH3CH3HHA038H4CH3CH2PhHHA038H4CH3CPhHHA038H4CH3COEtHHA038H4CH3HHCH3A038H4CH3HCH3CH3A038H4tBuHHHA038H4tBuHHCH3A038H4nhexHHHA038H4nhexHHCH3A038H4OCH3HHHA038H4OCH3HHCH3A038H4PhHHHA038H4PhHHCH3A0382OCH3HHHHA0384OCH3HHHHA0384FHHHHA039HHHHHA0393CH3HHHHA0397OCH3HHHH第3表続きR2mR81R3R6R7A040HHHHHA041HHHHHA041H4ClHHHA041H4ClHHCH3A041H4CH3HHHA041H4CH3CH3HHA041H4CH3CH2PhHHA041H4CH3CPhHHA041H4CH3COEtHHA041H4CH3HHCH3A041H4CH3HCH3CH3A041H4tBuHHHA041H4tBuHHCH3A041H4nhexHHHA041H4nhexHHCH3A041H4OCH3HHHA041H4OCH3HHCH3A041H4PhHHHA041H4PhHHCH3A0416NO2HHHHA0416BrHHHHA042HHHHHA042H4ClHHHA042H4ClHHCH3A042H4CH3HHHA042H4CH3CH3HHA042H4CH3CH2PhHHA042H4CH3CPhHHA042H4CH3COEtHHA042H4CH3HHCH3A042H4CH3HCH3CH3A042H4tBuHHHA042H4tBuHHCH3A042H4nhexHHHA042H4nhexHHCH3A042H4OCH3HHHA042H4OCH3HHCH3A042H4PhHHHA042H4PhHHCH3A0425BrHHHHA043HHHHHA044HHHHHA051HHHHA052HHHHA053HHHH第3表続きR2mR81R3R6R7A054HHHHA055HHHHA056HHHHA057HHHHA058HHHHA059HHHHA060HHHHA061HHHHA062HHHHA063HHHHA064HHHHA065HHHHA066HHHHA067HHHHA068HHHHA101HHHHA102HHHHA103HHHHA104HHHHA105HHHHA106HHHHA107HHHH第4表表中、置換基R21の置換位置を表す番号は、それぞれ下記の構造式に於いて記された番号の位置に対応するものであり、-の表記は、無置換を表す。R21R8mR3R6R7HcPrHHH4ClcPrHHH4ClcPrHHCH34CH3cPrHHH4CH3cPrCH3HH4CH3cPrCH2PhHH4CH3cPrCPhHH4CH3cPrCOEtHH4CH3cPrHHCH34CH3cPrHCH3CH34tBucPrHHH4tBucPrHHCH34nhexcPrHHH4nhexcPrCH3HH4nhexcPrCH2PhHH4nhexcPrCPhHH4nhexcPrCOEtHH4nhexcPrHHCH34nhexcPrHCH3CH34OCH3cPrHHH4OCH3cPrHHCH34PhcPrHHH4PhcPrHHCH3HcBuHHHHcPenHHHHcHexHHH4ClcHexHHH4ClcHexHHCH34CH3cHexHHH4CH3cHexCH3HH4CH3cHexCH2PhHH4CH3cHexCPhHH4CH3cHexCOEtHH4CH3cHexHHCH34CH3cHexHCH3CH34tBucHexHHH4tBucHexHHCH34nhexcHexHHH4nhexcHexCH3HH4nhexcHexCH2PhHH4nhexcHexCPhHH4nhexcHexCOEtHH4nhexcHexHHCH34nhexcHexHCH3CH34OCH3cHexHHH4OCH3cHexHHCH3第4表続きR21R8mR3R6R74PhcHexHHH4PhcHexHHCH3HcC7H15HHHHcC8H17HHHHbicyclo221heptan2ylHHHH1adamantylHHHH2adamantylHHHHA001HHHHHA0013nBuHHHHA002HHHHHA0022ClHHHHA003HHHHHA004HHHHHA005HHHH4ClA005HHHH4ClA005HHHCH34CH3A005HHHH4CH3A005HCH3HH4CH3A005HCH2PhHH4CH3A005HCPhHH4CH3A005HCOEtHH4CH3A005HHHCH34CH3A005HHCH3CH34tBuA005HHHH4tBuA005HHHCH34nhexA005HHHH4nhexA005HCH3HH4nhexA005HCH2PhHH4nhexA005HCPhHH4nhexA005HCOEtHH4nhexA005HHHCH34nhexA005HHCH3CH34OCH3A005HHHH4OCH3A005HHHCH34PhA005HHHH4PhA005HHHCH3HA005252HHHHA00525Cl2HHHHA0052BrHHHHA006HHHH4ClA006HHHH4ClA006HHHCH34CH3A006HHHH4CH3A006HCH3HH4CH3A006HCH2PhHH第4表続きR21R8mR3R6R74CH3A006HCPhHH4CH3A006HCOEtHH4CH3A006HHHCH34CH3A006HHCH3CH34tBuA006HHHH4tBuA006HHHCH34nhexA006HHHH4nhexA006HCH3HH4nhexA006HCH2PhHH4nhexA006HCPhHH4nhexA006HCOEtHH4nhexA006HHHCH34nhexA006HHCH3CH34OCH3A006HHHH4OCH3A006HHHCH34PhA006HHHH4PhA006HHHCH3HA0063CH3HHHHA0065CH3HHHHA0063ClHHHHA0065EtHHHHA0065ClHHHHA0065BrHHHHA0063BrHHHHA0064BrHHHHA0065NO2HHHHA007HHHHHA0075CH3HHHHA0073CH3HHHHA0075BrHHHHA0075NO2HHHHA0075PhHHHHA0085CH3HHHHA0095CH3HHHHA010352HHHHA01035Cl2HHHHA011352HHHHA01135Cl2HHHHA0123CH3HHHHA0123MeHHHHA0123ClHHHHA0133CH3HHHHA0133MeHHHHA0133ClHHHHA014HHHH第4表続きR21R8mR3R6R74ClA014HHHH4ClA014HHHCH34CH3A014HHHH4CH3A014HCH3HH4CH3A014HCH2PhHH4CH3A014HCPhHH4CH3A014HCOEtHH4CH3A014HHHCH34CH3A014HHCH3CH34tBuA014HHHH4tBuA014HHHCH34nhexA014HHHH4nhexA014HHHCH34OCH3A014HHHH4OCH3A014HHHCH34PhA014HHHH4PhA014HHHCH3HA015HHHHHA016242HHH4ClA016242HHH4ClA016242HHCH34CH3A016242HHH4CH3A016242CH3HH4CH3A016242CH2PhHH4CH3A016242CPhHH4CH3A016242COEtHH4CH3A016242HHCH34CH3A016242HCH3CH34tBuA016242HHH4tBuA016242HHCH34nhexA016242HHH4nhexA016242HHCH34OCH3A016242HHH4OCH3A016242HHCH34PhA016242HHH4PhA016242HHCH3HA017242HHHHA018HHHHHA0183CH3HHHHA0193Ph5CH3HHHHA019352HHHHA0205CH3HHHHA0214CH3HHHHA022HHHHHA023242HHH第4表続きR21R8mR3R6R7HA0242HHHHA025HHHHHA026HHHHHA0264CH3HHHHA027HHHHHA0274CH3HHHHA028HHHHHA029HHHHHA030HHHHHA031HHHHHA032HHHHHA033HHHHHA034HHHHHA03436Cl2HHHHA035HHHHHA036HHHHHA037HHHH4ClA037HHHH4ClA037HHHCH34CH3A037HHHH4CH3A037HCH3HH4CH3A037HCH2PhHH4CH3A037HCPhHH4CH3A037HCOEtHH4CH3A037HHHCH34CH3A037HHCH3CH34tBuA037HHHH4tBuA037HHHCH34nhexA037HHHH4nhexA037HCH3HH4nhexA037HCH2PhHH4nhexA037HCPhHH4nhexA037HCOEtHH4nhexA037HHHCH34nhexA037HHCH3CH34OCH3A037HHHH4OCH3A037HHHCH34PhA037HHHH4PhA037HHHCH3HA0376OCH3HHHHA0376BrHHHHA038HHHH4ClA038HHHH4ClA038HHHCH34CH3A038HHHH第4表続きR21R8mR3R6R74CH3A038HCH3HH4CH3A038HCH2PhHH4CH3A038HCPhHH4CH3A038HCOEtHH4CH3A038HHHCH34CH3A038HHCH3CH34tBuA038HHHH4tBuA038HHHCH34nhexA038HHHH4nhexA038HCH3HH4nhexA038HCH2PhHH4nhexA038HCPhHH4nhexA038HCOEtHH4nhexA038HHHCH34nhexA038HHCH3CH34OCH3A038HHHH4OCH3A038HHHCH34PhA038HHHH4PhA038HHHCH3HA0382OCH3HHHHA0384OCH3HHHHA0384FHHHHA039HHHHHA0393CH3HHHHA0397OCH3HHHHA040HHHHHA041HHHH4ClA041HHHH4ClA041HHHCH34CH3A041HHHH4CH3A041HCH3HH4CH3A041HCH2PhHH4CH3A041HCPhHH4CH3A041HCOEtHH4CH3A041HHHCH34CH3A041HHCH3CH34tBuA041HHHH4tBuA041HHHCH34nhexA041HHHH4nhexA041HHHCH34OCH3A041HHHH4OCH3A041HHHCH34PhA041HHHH4PhA041HHHCH3HA0416NO2HHH第4表続きR21R8mR3R6R7HA0416BrHHHHA042HHHH4ClA042HHHH4ClA042HHHCH34CH3A042HHHH4CH3A042HCH3HH4CH3A042HCH2PhHH4CH3A042HCPhHH4CH3A042HCOEtHH4CH3A042HHHCH34CH3A042HHCH3CH34tBuA042HHHH4tBuA042HHHCH34nhexA042HHHH4nhexA042HHHCH34OCH3A042HHHH4OCH3A042HHHCH34PhA042HHHH4PhA042HHHCH3HA0425BrHHHHA043HHHH4ClA043HHHH4ClA043HHHCH34CH3A043HHHH4CH3A043HCH3HH4CH3A043HCH2PhHH4CH3A043HCPhHH4CH3A043HCOEtHH4CH3A043HHHCH34CH3A043HHCH3CH34tBuA043HHHH4tBuA043HHHCH34nhexA043HHHH4nhexA043HHHCH34OCH3A043HHHH4OCH3A043HHHCH34PhA043HHHH4PhA043HHHCH3HA044HHHH4ClA044HHHH4ClA044HHHCH34CH3A044HHHH4CH3A044HCH3HH4CH3A044HCH2PhHH4CH3A044HCPhHH第4表続きR21R8mR3R6R74CH3A044HCOEtHH4CH3A044HHHCH34CH3A044HHCH3CH34tBuA044HHHH4tBuA044HHHCH34nhexA044HHHH4nhexA044HHHCH34OCH3A044HHHH4OCH3A044HHHCH34PhA044HHHH4PhA044HHHCH3HA051HHHHA052HHHHA053HHHHA054HHHHA055HHHHA056HHHHA057HHHHA058HHHHA059HHHHA060HHHHA061HHHHA062HHHHA063HHHHA064HHHHA065HHHHA066HHHHA067HHHHA068HHHHA101HHHHA102HHHHA103HHHHA104HHHHA105HHHHA106HHHHA107HHH第5表表中、-の表記は、無置換を表す。R2mR8mR3R6R7onringofR2onringofR8HcPrHHHCH3cPrHHHHcBuHHHCH3cBuHHHHcPenHHHCH3cPenHHHHcHexHHHCH3cHexHHHCH3cHexCH3HHCH3cHexCH2PhHHCH3cHexCPhHHCH3cHexCOEtHHCH3cHexHHCH3CH3cHexHCH3CH3CCH3cPrHHHCCH3cHexHHHCCH3cHexCH3HHCCH3cHexCH2PhHHCCH3cHexCPhHHCCH3cHexCOEtHHCCH3cHexHHCH3CCH3cHexHCH3CH3CPhcPrHHHCPhcHexHHHCPhcHexCH3HHCPhcHexCH2PhHHCPhcHexCPhHHCPhcHexCOEtHHCPhcHexHHCH3CPhcHexHCH3CH3A005HA005HHHHA005HA006HHHHA005HA014HHHHA005HA016242HHHA005HA037HHHHA005HA038HHHHA005HA041HHHHA005HA042HHHHA005HA043HHHHA005HA044HHHHA006HA005HHHHA006HA006HHHHA006HA006HCH3HHA006HA006HCH2PhHHA006HA006HCPhHH第5表続きR2mR8mR3R6R7onringofR2onringofR8A006HA006HHHCH3A006HA006HHCH3CH3A006HA014HHHHA006HA016242CHHHA006HA037HHHHA006HA037HCH3HHA006HA037HCH2PhHHA006HA037HCPhHHA006HA037HHHCH3A006HA037HHCH3CH3A006HA038HHHHA006HA038HCH3HHA006HA038HCH2PhHHA006HA038HCPhHHA006HA038HHHCH3A006HA038HHCH3CH3A006HA041HHHHA006HA041HCH3HHA006HA041HCH2PhHHA006HA041HCPhHHA006HA041HHHCH3A006HA041HHCH3CH3A006HA042HHHHA006HA042HCH3HHA006HA042HCH2PhHHA006HA042HCPhHHA006HA042HHHCH3A006HA042HHCH3CH3A006HA043HHHHA006HA044HHHHA014HA005HHHHA014HA006HHHHA014HA014HHHHA014HA016242HHHA014HA037HHHHA014HA038HHHHA014HA041HHHHA014HA042HHHHA014HA043HHHHA014HA044HHHHA016242A005HHHHA016242A006HHHHA016242A014HHHHA016242A016242HHH第5表続きR2mR8mR3R6R7onringofR2onringofR8A016242A037HHHHA016242A038HHHHA016242A041HHHHA016242A042HHHHA016242A043HHHHA016242A044HHHHA036HA005HHHHA036HA006HHHHA036HA014HHHHA036HA016242HHHA036HA037HHHHA036HA038HHHHA036HA041HHHHA036HA042HHHHA036HA043HHHHA036HA044HHHHA037HA005HHHHA037HA006HHHHA037HA006HCH3HHA037HA006HCH2PhHHA037HA006HCPhHHA037HA006HHHCH3A037HA006HHCH3CH3A037HA014HHHHA037HA016242HHHA037HA037HHHHA037HA037HCH3HHA037HA037HCH2PhHHA037HA037HCPhHHA037HA037HHHCH3A037HA037HHCH3CH3A037HA038HHHHA037HA038HCH3HHA037HA038HCH2PhHHA037HA038HCPhHHA037HA038HHHCH3A037HA038HHCH3CH3A037HA041HHHHA037HA041HCH3HHA037HA041HCH2PhHHA037HA041HCPhHHA037HA041HHHCH3A037HA041HHCH3CH3A037HA042HHHH第5表続きR2mR8mR3R6R7onringofR2onringofR8A037HA042HCH3HHA037HA042HCH2PhHHA037HA042HCPhHHA037HA042HHHCH3A037HA042HHCH3CH3A037HA043HHHHA037HA044HHHHA038HA005HHHHA038HA006HHHHA038HA006HCH3HHA038HA006HCH2PhHHA038HA006HCPhHHA038HA006HHHCH3A038HA006HHCH3CH3A038HA014HHHHA038HA016242HHHA038HA037HHHHA038HA037HCH3HHA038HA037HCH2PhHHA038HA037HCPhHHA038HA037HHHCH3A038HA037HHCH3CH3A038HA038HHHHA038HA038HCH3HHA038HA038HCH2PhHHA038HA038HCPhHHA038HA038HHHCH3A038HA038HHCH3CH3A038HA041HHHHA038HA041HCH3HHA038HA041HCH2PhHHA038HA041HCPhHHA038HA041HHHCH3A038HA041HHCH3CH3A038HA042HHHHA038HA042HCH3HHA038HA042HCH2PhHHA038HA042HCPhHHA038HA042HHHCH3A038HA042HHCH3CH3A038HA043HHHHA038HA044HHHHA041HA005HHHHA041HA006HHHH第5表続きR2mR8mR3R6R7onringofR2onringofR8A041HA006HCH3HHA041HA006HCH2PhHHA041HA006HCPhHHA041HA006HHHCH3A041HA006HHCH3CH3A041HA014HHHHA041HA016242HHHA041HA037HHHHA041HA037HCH3HHA041HA037HCH2PhHHA041HA037HCPhHHA041HA037HHHCH3A041HA037HHCH3CH3A041HA038HHHHA041HA038HCH3HHA041HA038HCH2PhHHA041HA038HCPhHHA041HA038HHHCH3A041HA038HHCH3CH3A041HA041HHHHA041HA041HCH3HHA041HA041HCH2PhHHA041HA041HCPhHHA041HA041HHHCH3A041HA041HHCH3CH3A041HA042HHHHA041HA042HCH3HHA041HA042HCH2PhHHA041HA042HCPhHHA041HA042HHHCH3A041HA042HHCH3CH3A041HA043HHHHA041HA044HHHHA042HA005HHHHA042HA006HHHHA042HA006HCH3HHA042HA006HCH2PhHHA042HA006HCPhHHA042HA006HHHCH3A042HA006HHCH3CH3A042HA014HHHHA042HA016242HHHA042HA037HHHHA042HA037HCH3HH第5表続きR2mR8mR3R6R7onringofR2onringofR8A042HA037HCH2PhHHA042HA037HCPhHHA042HA037HHHCH3A042HA037HHCH3CH3A042HA038HHHHA042HA038HCH3HHA042HA038HCH2PhHHA042HA038HCPhHHA042HA038HHHCH3A042HA038HHCH3CH3A042HA041HHHHA042HA041HCH3HHA042HA041HCH2PhHHA042HA041HCPhHHA042HA041HHHCH3A042HA041HHCH3CH3A042HA042HHHHA042HA042HCH3HHA042HA042HCH2PhHHA042HA042HCPhHHA042HA042HHHCH3A042HA042HHCH3CH3A042HA043HHHHA042HA044HHHH第6表表中、置換基R11、R21及びR81の置換位置を表す番号は、それぞれ下記の構造式に於いて記された番号の位置に対応するものである。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第6表続きR11R21R81R3R6R74CH34PhHHHH4CH34Ph4CH3HHH342HHHHH4OCH3HHHHH4OCH34tBuHHHH4OCH34nHexHHHH4OCH34nHex4ClHHH4OCH34nHex4BrHHH4OCH34nHex4CH3HHH4OCH34PhHHHH34HHHHH4PhHHHHH第7表表中、置換基R81の置換位置を表す番号は、それぞれ下記の構造式に於いて記された番号の位置に対応するものであり、-の表記は、無置換を表す。R1R2mR81R3R6R7HHHHHHEtHHHHHnPrHHHHHnBuHHHHHcBuHHHHHnPenHHHHHcPenHHHHHCF3HHHHHCF3H4CH3HHHCF3H4CH3CH3HHCF3A005HHHHCF3A006HHHHCF3A014HHHHCF3A016242HHHHCF3A036HHHHHCF3A037HHHHCF3A038HHHHCF3A041HHHHCF3A042HHHHCNHHHHHCOEtHHHHHPhHHHHHPhHHHHHPhHHHHHPhHHHHHPhH4CH3HHH第8表表中、置換基R21及びR81の置換位置を表す番号は、それぞれ下記の構造式に於いて記された番号の位置に対応するものであり、-の表記は、無置換を表す。R1mR21R81R3R6R7HHHHHHEtHHHHHnPrHHHHHnBuHHHHHCF3HHHHHCF34CH3HHHHCF34CH34CH3HHHCF34CH34CH3CH3HHCF34CH34CH3HHCH3CF34tBuHHHHCF34nHex4CH3HHHCF34nHex4CH3CH3HHCF34nHex4CH3HHCH3CF34nHex4CH3HCH3CH3CF34PhHHHHCO2EtHHHHHA001HHHHHHA002HHHHHHA003HHHHHHA005HHHHHHA005252HHHHHA00525Cl2HHHHHA0052BrHHHHHA006HHHHHHA0063CH3HHHHHA0065CH3HHHHHA0063ClHHHHHA0065EtHHHHHA0065ClHHHHHA0065BrHHHHHA0063BrHHHHHA0064BrHHHHHA0065NO2HHHHHA007HHHHHHA0075CH3HHHHHA0073CH3HHHHHA0075BrHHHHHA0075NO2HHHHHA0075PhHHHHHA0085CH3HHHHHA0095CH3HHHHHA010352HHHHHA01035Cl2HHHHHA011352HHHHHA01135Cl2HHHHHA0123CH3HHHHH第8表続きR1mR21R81R3R6R7A0123CH3HHHHHA0123ClHHHHHA0133CH3HHHHHA0133CH3HHHHHA0133ClHHHHHA014HHHHHHA015HHHHHHA016242HHHHHA017242HHHHHA034HHHHHHA03436Cl2HHHHHA035HHHHHHA036HHHHHHA037HHHHHHA0376OCH3HHHHHA0376BrHHHHHA038HHHHHHA0382OCH3HHHHHA0384OCH3HHHHHA0384FHHHHH第9表表中、置換基R21及びR81の置換位置を表す番号は、それぞれ下記の構造式に於いて記された番号の位置に対応するものである。R21R81R3HHHH4FHH2ClHH3ClHH4ClHH4ClCH3H4ClCH2PhH4ClCPhH4ClCOEtH4BrHH4IHH24Cl2HH34Cl2HH4NO2HH4CNHH2CH3HH3CH3HH4CH3HH4CH3CH3H4CH3CH2PhH4CH3CPhH4CH3COEtH4EtHH4nPrHH4cPrHH4iPrHH4nBuHH4cBuHH4iBuHH4tBuHH4tBuCH3H4tBuCH2PhH4tBuCPhH4tBuCOEtH4nPenHH4cPenHH4nHexHH4nHexCH3H4nHexCH2PhH4nHexCPhH4nHexCOEtH4cHexHH4nC7H15HH4nC8H17HH4nC9H19HH4nC10H21H第9表続きR21R81R3H24HH342HH4CF3HH4OHHH2OCH3HH3OCH3HH4OCH3HH4OnHexHH4OcHexHH242HH342HH4OCH2OCH3HH4OC2H4OEtHH4OCF3HH4OPhHH4OCH2PhHH4CNCH3HH4CNPhHH4CNCH3HH4CNPhHH4CNOCH3HH4CNOPhHH4CNOCH3HH4CNOPhHH4CCH3HH4CCF3HH4CPhHH4COCH3HH2COEtHH3COEtHH4COEtHH4COPhHH4COCH2PhHH4COCHPhHH4COC2H4PhHH4SCH3HH4SCH3HH4S2CH3HH4SPhHH4SPhHH4S2PhHH4OS2CH3HH4OS2PhHH4N2HH4N2H第9表続きR21R81R3H4NHH4NHCH3HH4NHHH4CN2HH4CN2HH4CNHH4CNHCH3HH4CNHHH4CNHPhHH4CNHHH4CNH2HH4S2N2HH4S2N2HH4S2NHH4S2NHCH3HH4S2NHPhHH4S2NHHH4S2NHCHPhHH4S2NHHH4PhHH4PhCH3H4PhCH2PhH4PhCPhH4PhCOEt4FHH4F4ClH4F4BrH4F4CH3H4F4tBuH4F4nHexH4F4PhH2ClHH2Cl4ClH2Cl4BrH2Cl4CH3H2Cl4tBuH2Cl4nHexH2Cl4PhH3ClHH3Cl4ClH3Cl4BrH3Cl4CH3H3Cl4tBuH3Cl4nHexH3Cl4PhH第9表続きR21R81R34ClHH4Cl4ClH4Cl4BrH4Cl4CH3H4Cl4tBuH4Cl4tBuCH34Cl4nHexH4Cl4nHexCH34Cl4PhH4Cl4PhCH34BrHH4Br4ClH4Br4BrH4Br4CH3H4Br4tBuH4Br4nHexH4Br4PhH34Cl2HH34Cl24ClH34Cl24BrH34Cl24CH3H34Cl24tBuH34Cl24nHexH34Cl24PhH4NO2HH4NO24ClH4NO24BrH4NO24CH3H4NO24tBuH4NO24nHexH4NO24PhH4CNHH4CN4ClH4CN4BrH4CN4CH3H4CN4tBuH4CN4nHexH4CN4PhH2CH3HH2CH34ClH2CH34BrH2CH34CH3H2CH34tBuH2CH34nHexH2CH34PhH第9表続きR21R81R33CH3HH3CH34ClH3CH34BrH3CH34CH3H3CH34tBuH3CH34nHexH3CH34PhH4CH3HH4CH34ClH4CH34BrH4CH34CH3H4CH34tBuH4CH34tBuCH34CH34nHexH4CH34nHexCH34CH34PhH4CH34PhCH34cPrHH4cPr4ClH4cPr4BrH4cPr4CH3H4cPr4tBuH4cPr4nHexH4cPr4PhH4iPrHH4iPr4ClH4iPr4BrH4iPr4CH3H4iPr4tBuH4iPr4nHexH4iPr4PhH4tBuHH4tBu4ClH4tBu4BrH4tBu4CH3H4tBu4tBuH4tBu4tBuCH34tBu4nHexH4tBu4nHexCH34tBu4PhH4tBu4PhCH34nHexHH4nHexHCH34nHexHCH2Ph4nHexHCPh第9表続きR21R81R34nHexHCOEt4nHex4FH4nHex2ClH4nHex3ClH4nHex4ClH4nHex4ClCH34nHex4ClCH2Ph4nHex4ClCPh4nHex4ClCOEt4nHex4BrH4nHex4IH4nHex24Cl2H4nHex34Cl2H4nHex4NO2H4nHex4CNH4nHex2CH3H4nHex3CH3H4nHex4CH3H4nHex4CH3CH34nHex4CH3CH2Ph4nHex4CH3CPh4nHex4CH3COEt4nHex4EtH4nHex4nPrH4nHex4cPrH4nHex4iPrH4nHex4nBuH4nHex4cBuH4nHex4iBuH4nHex4tBuH4nHex4tBuCH34nHex4tBuCH2Ph4nHex4tBuCPh4nHex4tBuCOEt4nHex4nPenH4nHex4cPenH4nHex4nHexH4nHex4nHexCH34nHex4nHexCH2Ph4nHex4nHexCPh4nHex4nHexCOEt4nHex4cHexH4nHex4nC7H15H4nHex4nC8H17H4nHex4nC9H19H第9表続きR21R81R34nHex4nC10H21H4nHex24H4nHex342H4nHex4CF3H4nHex4OHH4nHex2OCH3H4nHex3OCH3H4nHex4OCH3H4nHex4OnHexH4nHex4OcHexH4nHex242H4nHex342H4nHex4OCH2OCH3H4nHex4OC2H4OEtH4nHex4OCF3H4nHex4OPhH4nHex4OCH2PhH4nHex4CNCH3H4nHex4CNPhH4nHex4CNCH3H4nHex4CNPhH4nHex4CNOCH3H4nHex4CNOPhH4nHex4CNOCH3H4nHex4CNOPhH4nHex4CCH3H4nHex4CCF3H4nHex4CPhH4nHex4COCH3H4nHex2COEtH4nHex3COEtH4nHex4COEtH4nHex4COPhH4nHex4COCH2PhH4nHex4COCHPhH4nHex4COC2H4PhH4nHex4SCH3H4nHex4SCH3H4nHex4S2CH3H4nHex4SPhH4nHex4SPhH4nHex4S2PhH4nHex4OS2CH3H4nHex4OS2PhH4nHex4N2H第9表続きR21R81R34nHex4N2H4nHex4NH4nHex4NHCH3H4nHex4NHH4nHex4CN2H4nHex4CN2H4nHex4CNH4nHex4CNHCH3H4nHex4CNHH4nHex4CNHCHPhH4nHex4CNHH4nHex4CNH2H4nHex4S2N2H4nHex4S2N2H4nHex4S2NH4nHex4S2NHCH3H4nHex4S2NHPhH4nHex4S2NHH4nHex4S2NHCHPhH4nHex4S2NHH4nHex4PhH4nHex4PhCH34nHex4PhCH2Ph4nHex4PhCPh4nHex4PhCOEt4cHexHH4cHex4ClH4cHex4BrH4cHex4CH3H4cHex4tBuH4cHex4tBuCH34cHex4nHexH4cHex4nHexCH34cHex4PhH4cHex4PhCH3342HH3424ClH3424BrH3424CH3H3424tBuH3424nHexH3424PhH242HH2424ClH2424BrH第9表続きR21R81R32424CH3H2424tBuH2424nHexH2424PhH4CF3HH4CF34ClH4CF34BrH4CF34CH3H4CF34tBuH4CF34nHexH4CF34PhH4OHHH4OH4ClH4OH4BrH4OH4CH3H4OH4tBuH4OH4nHexH4OH4PhH4OCH3HH4OCH34ClH4OCH34BrH4OCH34CH3H4OCH34tBuH4OCH34nHexH4OCH34PhH4OiPrHH4OiPr4ClH4OiPr4BrH4OiPr4CH3H4OiPr4tBuH4OiPr4nHexH4OiPr4PhH4OnHexHH4OnHex4ClH4OnHex4BrH4OnHex4CH3H4OnHex4tBuH4OnHex4nHexH4OnHex4PhH342HH3424ClH3424BrH3424CH3H3424tBuH3424nHexH第9表続きR21R81R33424PhH4OC2H4OEtHH4OC2H4OEt4ClH4OC2H4OEt4BrH4OC2H4OEt4CH3H4OC2H4OEt4tBuH4OC2H4OEt4nHexH4OC2H4OEt4PhH4OPhHH4OPh4ClH4OPh4BrH4OPh4CH3H4OPh4tBuH4OPh4nHexH4OPh4PhH4OCH2PhHH4OCH2Ph4ClH4OCH2Ph4BrH4OCH2Ph4CH3H4OCH2Ph4tBuH4OCH2Ph4nHexH4OCH2Ph4PhH4PhHH4Ph4ClH4Ph4BrH4Ph4CH3H4Ph4tBuH4Ph4tBuCH34Ph4nHexH4Ph4nHexCH34Ph4PhH4Ph4PhCH3第10表表中、置換基R81の置換位置を表す番号は、それぞれ下記の構造式に於いて記された番号の位置に対応するものであり、-の表記は、無置換を表す。R2mR81R3HHHH4CH3HFHHCH3HHEtHHnPrHHcPrHHiPrHHnBuHHcBuHHiBuHHtBuHHnPenHHcPenHHnHexHHcHexHHnC7H15HHnC8H17HHnC9H19HHnC10H2HHCF3HHCNCH3HHCNPhHHCNOCH3HHCCH3HHCEtHHCCF3HHCPhHHCPh4ClHCPh4CH3HCPh4CH3CH3CPh4CH3CH2PhCPh4CH3CPhCPh4CH3COEtCPh4tBuHCPh4nhexHCPh4OCH3HCPh4PhHCCH2PhHHCCHPhHHCC2H4PhHHCOCH3HHCOEtHHCOEt4ClHCOEt4CH3HCOEt4CH3CH3第10表続きR2mR81R3COEt4CH3CH2PhCOEt4CH3CPhCOEt4CH3COEtCOEt4tBuHCOEt4nhexHCOEt4OCH3HCOEt4PhHCOPhHHCOCH2PhHHCOCHPhHHCOC2H4PhHHCN2HHCNHCH3HHCNHHHCH2PhHHCH2HHA001HHHA0013nBuHHA002HHHA0022ClHHA003HHHA004HHHA005HHHA005H4ClHA005H4CH3HA005H4CH3CH3A005H4CH3CH2PhA005H4CH3CPhA005H4CH3COEtA005H4tBuHA005H4nhexHA005H4OCH3HA005H4PhHA005252HHA00525Cl2HHA0052BrHHA006HHHA006H4ClHA006H4CH3HA006H4CH3CH3A006H4CH3CH2PhA006H4CH3CPhA006H4CH3COEtA006H4tBuHA006H4nhexH第10表続きR2mR81R3A006H4OCH3HA006H4PhHA0063CH3HHA0065CH3HHA0063ClHHA0065EtHHA0065ClHHA0065BrHHA0063BrHHA0064BrHHA0065NO2HHA007HHHA0075CH3HHA0073CH3HHA0075BrHHA0075NO2HHA0075PhHHA0085CH3HHA0095CH3HHA010352HHA01035Cl2HHA011352HHA01135Cl2HHA0123CH3HHA0123CH3HHA0123ClHHA0133CH3HHA0133CH3HHA0133ClHHA014HHHA014H4ClHA014H4CH3HA014H4CH3CH3A014H4CH3CH2PhA014H4CH3CPhA014H4CH3COEtA014H4tBuHA014H4nhexHA014H4OCH3HA014H4PhHA015HHHA016242HHA0162424ClHA0162424CH3HA0162424CH3CH3第10表続きR2mR81R3A0162424CH3CH2PhA0162424CH3CPhA0162424CH3COEtA0162424tBuHA0162424nhexHA0162424OCH3HA0162424PhHA017242HHA018HHHA0183CH3HHA0193Ph5CH3HHA019352HHA0205CH3HHA0214CH3HHA022HHHA023242HHA0242HHA025HHHA026HHHA0264CH3HHA027HHHA0274CH3HHA028HHHA029HHHA030HHHA031HHHA032HHHA033HHHA034HHHA03436Cl2HHA035HHHA036HHHA036H4ClHA036H4CH3HA036H4CH3CH3A036H4CH3CH2PhA036H4CH3CPhA036H4CH3COEtA036H4tBuHA036H4nhexHA036H4OCH3HA036H4PhHA037HHHA037H4ClHA037H4CH3H第10表続きR2mR81R3A037H4CH3CH3A037H4CH3CH2PhA037H4CH3CPhA037H4CH3COEtA037H4tBuHA037H4nhexHA037H4OCH3HA037H4PhHA0376OCH3HHA0376BrHHA038HHHA038H4ClHA038H4CH3HA038H4CH3CH3A038H4CH3CH2PhA038H4CH3CPhA038H4CH3COEtA038H4tBuHA038H4nhexHA038H4OCH3HA038H4PhHA0382OCH3HHA0384OCH3HHA0384FHHA039HHHA0393CH3HHA0397OCH3HHA040HHHA041HHHA041H4ClHA041H4CH3HA041H4CH3CH3A041H4CH3CH2PhA041H4CH3CPhA041H4CH3COEtA041H4tBuHA041H4nhexHA041H4OCH3HA041H4PhHA0416NO2HHA0416BrHHA042HHHA042H4ClHA042H4CH3HA042H4CH3CH3第10表続きR2mR81R3A042H4CH3CH2PhA042H4CH3CPhA042H4CH3COEtA042H4tBuHA042H4nhexHA042H4OCH3HA042H4PhHA0425BrHHA043HHHA044HHHA051HHA052HHA053HHA054HHA055HHA056HHA057HHA058HHA059HHA060HHA061HHA062HHA063HHA064HHA065HHA066HHA067HHA068HHA101HHA102HHA103HHA104HHA105HHA106HHA107HH第11表表中、置換基R21の置換位置を表す番号は、それぞれ下記の構造式に於いて記された番号の位置に対応するものであり、-の表記は、無置換を表す。R21R8mR3HcPrH4ClcPrH4CH3cPrH4CH3cPrCH34CH3cPrCH2Ph4CH3cPrCPh4CH3cPrCOEt4tBucPrH4nhexcPrH4nhexcPrCH34nhexcPrCH2Ph4nhexcPrCPh4nhexcPrCOEt4OCH3cPrH4PhcPrHHcBuHHcPenHHcHexH4ClcHexH4CH3cHexH4CH3cHexCH34CH3cHexCH2Ph4CH3cHexCPh4CH3cHexCOEt4tBucHexH4nhexcHexH4nhexcHexCH34nhexcHexCH2Ph4nhexcHexCPh4nhexcHexCOEt4OCH3cHexH4PhcHexHHcC7H15HHcC8H17HHbicyclo221heptan2ylHH1adamantylHH2adamantylHHA001HHHA0013nBuHHA002HHHA0022ClHHA003HHHA004HHHA005HH4ClA005HH4CH3A005HH第11表続きR21R8mR34CH3A005HCH34CH3A005HCH2Ph4CH3A005HCPh4CH3A005HCOEt4tBuA005HH4nhexA005HH4nhexA005HCH34nhexA005HCH2Ph4nhexA005HCPh4nhexA005HCOEt4OCH3A005HH4PhA005HHHA005252HHA00525Cl2HHA0052BrHHA006HH4ClA006HH4CH3A006HH4CH3A006HCH34CH3A006HCH2Ph4CH3A006HCPh4CH3A006HCOEt4tBuA006HH4nhexA006HH4nhexA006HCH34nhexA006HCH2Ph4nhexA006HCPh4nhexA006HCOEt4OCH3A006HH4PhA006HHHA0063CH3HHA0065CH3HHA0063ClHHA0065EtHHA0065ClHHA0065BrHHA0063BrHHA0064BrHHA0065NO2HHA007HHHA0075CH3HHA0073CH3HHA0075BrHHA0075NO2HHA0075PhH第11表続きR21R8mR3HA0085CH3HHA0095CH3HHA010352HHA01035Cl2HHA011352HHA01135Cl2HHA0123CH3HHA0123MeHHA0123ClHHA0133CH3HHA0133MeHHA0133ClHHA014HH4ClA014HH4CH3A014HH4CH3A014HCH34CH3A014HCH2Ph4CH3A014HCPh4CH3A014HCOEt4tBuA014HH4nhexA014HH4OCH3A014HH4PhA014HHHA015HHHA016242H4ClA016242H4CH3A016242H4CH3A016242CH34CH3A016242CH2Ph4CH3A016242CPh4CH3A016242COEt4tBuA016242H4nhexA016242H4OCH3A016242H4PhA016242HHA017242HHA018HHHA0183CH3HHA0193Ph5CH3HHA019352HHA0205CH3HHA0214CH3HHA022HHHA023242HHA0242H第11表続きR21R8mR3HA025HHHA026HHHA0264CH3HHA027HHHA0274CH3HHA028HHHA029HHHA030HHHA031HHHA032HHHA033HHHA034HHHA03436Cl2HHA035HHHA036HHHA037HH4ClA037HH4CH3A037HH4CH3A037HCH34CH3A037HCH2Ph4CH3A037HCPh4CH3A037HCOEt4tBuA037HH4nhexA037HH4nhexA037HCH34nhexA037HCH2Ph4nhexA037HCPh4nhexA037HCOEt4OCH3A037HH4PhA037HHHA0376OCH3HHA0376BrHHA038HH4ClA038HH4CH3A038HH4CH3A038HCH34CH3A038HCH2Ph4CH3A038HCPh4CH3A038HCOEt4tBuA038HH4nhexA038HH4nhexA038HCH34nhexA038HCH2Ph4nhexA038HCPh4nhexA038HCOEt第11表続きR21R8mR34OCH3A038HH4PhA038HHHA0382OCH3HHA0384OCH3HHA0384FHHA039HHHA0393CH3HHA0397OCH3HHA040HHHA041HH4ClA041HH4CH3A041HH4CH3A041HCH34CH3A041HCH2Ph4CH3A041HCPh4CH3A041HCOEt4tBuA041HH4nhexA041HH4OCH3A041HH4PhA041HHHA0416NO2HHA0416BrHHA042HH4ClA042HH4CH3A042HH4CH3A042HCH34CH3A042HCH2Ph4CH3A042HCPh4CH3A042HCOEt4tBuA042HH4nhexA042HH4OCH3A042HH4PhA042HHHA0425BrHHA043HH4ClA043HH4CH3A043HH4CH3A043HCH34CH3A043HCH2Ph4CH3A043HCPh4CH3A043HCOEt4tBuA043HH4nhexA043HH4OCH3A043HH4PhA043HH第11表続きR21R8mR3HA044HH4ClA044HH4CH3A044HH4CH3A044HCH34CH3A044HCH2Ph4CH3A044HCPh4CH3A044HCOEt4tBuA044HH4nhexA044HH4OCH3A044HH4PhA044HHHA051HHA052HHA053HHA054HHA055HHA056HHA057HHA058HHA059HHA060HHA061HHA062HHA063HHA064HHA065HHA066HHA067HHA068HHA101HHA102HHA103HHA104HHA105HHA106HHA107H第12表表中、-の表記は、無置換を表す。R2mR8mR3onringofR2onringofR8HcPrHCH3cPrHHcBuHCH3cBuHHcPenHCH3cPenHHcHexHCH3cHexHCH3cHexCH3CH3cHexCH2PhCH3cHexCPhCH3cHexCOEtCCH3cPrHCCH3cHexHCCH3cHexCH3CCH3cHexCH2PhCCH3cHexCPhCCH3cHexCOEtCPhcPrHCPhcHexHCPhcHexCH3CPhcHexCH2PhCPhcHexCPhCPhcHexCOEtA005HA005HHA005HA006HHA005HA014HHA005HA016242HA005HA037HHA005HA038HHA005HA041HHA005HA042HHA005HA043HHA005HA044HHA006HA005HHA006HA006HHA006HA006HCH3A006HA006HCH2PhA006HA006HCPhA006HA014HHA006HA016242CHA006HA037HHA006HA037HCH3A006HA037HCH2PhA006HA037HCPh第12表続きR2mR8mR3onringofR2onringofR8A006HA038HHA006HA038HCH3A006HA038HCH2PhA006HA038HCPhA006HA041HHA006HA041HCH3A006HA041HCH2PhA006HA041HCPhA006HA042HHA006HA042HCH3A006HA042HCH2PhA006HA042HCPhA006HA043HHA006HA044HHA014HA005HHA014HA006HHA014HA014HHA014HA016242HA014HA037HHA014HA038HHA014HA041HHA014HA042HHA014HA043HHA014HA044HHA016242A005HHA016242A006HHA016242A014HHA016242A016242HA016242A037HHA016242A038HHA016242A041HHA016242A042HHA016242A043HHA016242A044HHA036HA005HHA036HA006HHA036HA014HHA036HA016242HA036HA037HHA036HA038HHA036HA041HHA036HA042HHA036HA043HHA036HA044HH第12表続きR2mR8mR3onringofR2onringofR8A037HA005HHA037HA006HHA037HA006HCH3A037HA006HCH2PhA037HA006HCPhA037HA014HHA037HA016242HA037HA037HHA037HA037HCH3A037HA037HCH2PhA037HA037HCPhA037HA038HHA037HA038HCH3A037HA038HCH2PhA037HA038HCPhA037HA041HHA037HA041HCH3A037HA041H1CH2PhA037HA041HCPhA037HA042HHA037HA042HCH3A037HA042HCH2PhA037HA042HCPhA037HA043HHA037HA044HHA038HA005HHA038HA006HHA038HA006HCH3A038HA006HCH2PhA038HA006HCPhA038HA014HHA038HA016242HA038HA037HHA038HA037HCH3A038HA037HCH2PhA038HA037HCPhA038HA038HHA038HA038HCH3A038HA038HCH2PhA038HA038HCPhA038HA041HHA038HA041HCH3A038HA041HCH2PhA038HA041HCPh第12表続きR2mR8mR3onringofR2onringofR8A038HA042HHA038HA042HCH3A038HA042HCH2PhA038HA042HCPhA038HA043HHA038HA044HHA041HA005HHA041HA006HHA041HA006HCH3A041HA006HCH2PhA041HA006HCPhA041HA014HHA041HA016242HA041HA037HHA041HA037HCH3A041HA037HCH2PhA041HA037HCPhA041HA038HHA041HA038HCH3A041HA038HCH2PhA041HA038HCPhA041HA041HHA041HA041HCH3A041HA041HCH2PhA041HA041HCPhA041HA042HHA041HA042HCH3A041HA042HCH2PhA041HA042HCPhA041HA043HHA041HA044HHA042HA005HHA042HA006HHA042HA006HCH3A042HA006HCH2PhA042HA006HCPhA042HA014HHA042HA016242HA042HA037HHA042HA037HCH3A042HA037HCH2PhA042HA037HCPhA042HA038HHA042HA038HCH3第12表続きR2mR8mR3onringofR2onringofR8A042HA038HCH2PhA042HA038HCPhA042HA041HHA042HA041HCH3A042HA041HCH2PhA042HA041HCPhA042HA042HHA042HA042HCH3A042HA042HCH2PhA042HA042HCPhA042HA043HHA042HA044HH第13表表中、置換基R11、R21及びR81の置換位置を表す番号は、それぞれ下記の構造式に於いて記された番号の位置に対応するものである。R11R21R81R3HHHHH4CH3HHH4tBuHHH4tBu4CH3HH4tBuHCH3H4tBu4CH3CH3H4nHexHHH4nHex4ClHH4nHex4BrHH4nHex4CH3HH4nHexHCH3H4nHex4CH3CH3H4nHexHCH2PhH4nHexHCOEtH4nHexHCPhH4PhHHH4Ph4CH3HH4PhHCH3H4Ph4CH3CH34FHHH2ClHHH3ClHHH4ClHHH4Cl4tBuHH4Cl4tBu4CH3H4Cl4nHexHH4Cl4nHex4ClH4Cl4nHex4BrH4Cl4nHex4CH3H4Cl4PhHH4Cl4Ph4CH3H4BrHHH第13表続きR11R21R81R334Cl2HHH4NO3HHH4CNHHH2CH3HHH3CH3HHH4CH3HHH4CH34tBuHH4CH34tBu4CH3H4CH34nHexHH4CH34nHex4ClH4CH34nHex4BrH4CH34nHex4CH3H4CH34PhHH4CH34Ph4CH3H342HHH4OCH3HHH4OCH34tBuHH4OCH34nHexHH4OCH34nHex4ClH4OCH34nHex4BrH4OCH34nHex4CH3H4OCH34PhHH34HHH4PhHHH第14表表中、置換基R81の置換位置を表す番号は、それぞれ下記の構造式に於いて記された番号の位置に対応するものであり、-の表記は、無置換を表す。R1R2mR81R3HHHHEtHHHnPrHHHnBuHHHcBuHHHnPenHHHcPenHHHCF3HHHCF3H4CH3HCF3H4CH3CH3CF3A005HHCF3A006HHCF3A014HHCF3A016242HHCF3A036HHHCF3A037HHCF3A038HHCF3A041HHCF3A042HHCNHHHCOEtHHHPhHHHPhHHHPhHHHPhHHHPhH4CH3H第15表表中、置換基R21及びR81の置換位置を表す番号は、それぞれ下記の構造式に於いて記された番号の位置に対応するものであり、-の表記は、無置換を表す。R1mR21R81R3HHHHEtHHHnPrHHHnBuHHHCF3HHHCF34CH3HHCF34CH34CH3HCF34CH34CH3CH3CF34tBuHHCF34nHex4CH3HCF34nHex4CH3CH3CF34PhHHCO2EtHHHA001HHHHA002HHHHA003HHHHA005HHHHA005252HHHA00525Cl2HHHA0052BrHHHA006HHHHA0063CH3HHHA0065CH3HHHA0063ClHHHA0065EtHHHA0065ClHHHA0065BrHHHA0063BrHHHA0064BrHHHA0065NO2HHHA007HHHHA0075CH3HHHA0073CH3HHHA0075BrHHHA0075NO2HHHA0075PhHHHA0085CH3HHHA0095CH3HHHA010352HHHA01035Cl2HHHA011352HHHA01135Cl2HHHA0123CH3HHHA0123CH3HHHA0123ClHHHA0133CH3HHH第15表続きR1mR21R81R3A0133CH3HHHA0133ClHHHA014HHHHA015HHHHA016242HHHA017242HHHA034HHHHA03436Cl2HHHA035HHHHA036HHHHA037HHHHA0376OCH3HHHA0376BrHHHA038HHHHA0382OCH3HHHA0384OCH3HHHA0384FHHH以下に本発明化合物の合成例、試験例を実施例として具体的に述べることで、本発明をさらに詳しく説明するが、本発明はこれらによって限定されるものではない。以下の合成例で得られた化合物において、同定はプロトン核磁気共鳴1HNMRにより行った。なお、ケミカルシフト値δ値は基準物質としてテトラメチルシランMe4Siを用いた。合成例合成例143isopropyl11Hpyrazol5ol本発明化合物No307工程1;Triphenylphosphoraneの合成カルバジン酸tブチル25gを酢酸80mL及び水160mLに溶解させ、氷冷下、亜硝酸ナトリウム15gを少量ずつ分割して添加した。氷冷下30分攪拌した後、ジイソプロピルエーテル250mLにて抽出し、有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液200mLで2回、飽和食塩水100mLで1回順次洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで脱水乾燥し、ろ過してtbutylcarbonazidateのジエチルエーテル溶液を得た。上記のようにして得られたtbutylcarbonazidateのジエチルエーテル溶液に、氷冷下でトリフェニルホスフィン496gを少量ずつ加え、室温下で、1時間攪拌した後、析出した固体をろ取した。得られた固体をヘキサン200mLで洗浄後、減圧下乾燥することで、目的物67gを白色結晶として得た。工程2;tButyl312oxaziridine2carboxylateの合成Triphenylphosphorane200gをトルエン80mLに懸濁させ、無水クロラール884gを加えて、120°Cで4時間加熱還流した。放冷後、ヘキサン300mLを加えて、生じた白色固体をろ別し、ろ液を減圧下濃縮することで、茶色液体を得た。これをクロロホルム200mLに溶解させ、氷冷下、氷冷した炭酸カリウム374gの水20mL溶液及び氷冷したOXONE494gの水40mL溶液を同時に加えて1時間攪拌する操作を3度繰り返した。水層を取り除いた後、氷冷下、同様の炭酸カリウム水溶液とOXONE水溶液を同時に加えて1時間攪拌する操作を3度繰り返した。再度、水層を取り除いた後、氷冷下、同様の炭酸カリウム水溶液とOXONE水溶液を同時に加えて1時間攪拌する操作を3度繰り返した。水層を除去し、氷冷した炭酸カリウム112gの水60mL溶液及び氷冷したOXONE148gの水120mL溶液を氷冷下で同時に加え、1時間攪拌した。水層を取り除いた後、氷冷下、同様の炭酸カリウム水溶液とOXONE水溶液を同時に加えて1時間攪拌した。再度、水層を取り除いた後、氷冷下、同様の炭酸カリウム水溶液とOXONE水溶液を同時に加えて1時間攪拌した。水層を除いた後、クロロホルム層を無水硫酸ナトリウムで脱水乾燥し、ろ過後、減圧下濃縮した。得られた残渣をヘキサン-酢酸エチル{1000体積比、以下同じである~8020}で溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製し、目的物103gを淡黄色オイルとして得た。工程3;2chloroNacetamideの合成2methyl1ptolylpropan2ol821gに溶解させ、氷冷下、硫酸120mLδ711703624394298233137zz工程4;2methyl1ptolylpropan2amineの合成2chloroNacetamide624gとチオ尿素198gをエタノール50mLに溶解させ、室温で酢酸102mLを滴下した。85°Cで、3時間撹拌した後、生じた白色懸濁液を放冷し、水300mLを加えて希釈した。20重量水酸化ナトリウム水溶液で、反応液をアルカリ性にした後、ヘキサンで抽出し、飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄後、有機層を減圧濃縮することで、目的物404gを黄緑色液体として得た。1HNMRδ702713261233118116工程5;tbutyl2hydrazinecarboxylateの合成別途調製した2methyl1ptolylpropan2amine240gを塩化メチレン20mLに溶解させ、氷冷下、別途調製したtbutyl312oxaziridine2carboxylate260gを塩化メチレン10mLに溶解させて加えた。氷冷下で30分、室温で1時間攪拌後、減圧下塩化メチレンを除去した。得られた残渣をヘキサン-酢酸エチルで溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製し、目的物161gを無色結晶として得た。工程6;21morpholinoethanethioneの合成1ethanone50gをモルホリン213gに溶解させ、硫黄133gを加えて115°Cで5時間加熱還流した。反応終了後、室温に戻し、メタノールを添加し、結晶として析出した反応生成物をろ取、洗浄、乾燥して目的物450gを淡黄色結晶として得た。1HNMRδ711~72643~4536~39335~348255~260151~170123~142082~101工程7;2aceticacidの合成1ethanone120gを氷酢酸236gに溶解させ、水495g及び硫酸579gを加えて150°Cで65時間加熱還流した。反応終了後、水400mLで希釈し、酢酸エチルにて抽出した。得られた有機層を無水硫酸マグネシウムで脱水乾燥後、ろ過し、減圧下濃縮した。得られた残渣を酢酸エチルヘキサン120~14にて溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製し、目的物574gを白色結晶として得た。1HNMRδ708~721361255~261151~167120~141086~090工程8;ethyl2acetateの合成2aceticacid55gをエタノール11mLに溶解させ、硫酸11gを加えて60°Cで1時間攪拌した。冷却した炭酸ナトリウム飽和水溶液100mlを加えて反応停止後、反応溶液を酢酸エチルにて抽出した。得られた有機層を無水硫酸マグネシウムで脱水乾燥後、ろ過し、減圧下濃縮し、目的物568gを淡黄色オイルとして得た。1HNMRδ706~722414357258150~16511~14125082~092工程9;ethyl24methyl3oxopentanoateの合成窒素雰囲気下、ethyl2acetate60gを脱水テトラヒドロフラン130mLに溶解させ、60°Cまで冷却した。この溶液にリチウムジイソプロピルアミンヘキサンテトラヒドロフラン114M溶液318mLを添加し、0°Cまで昇温後1時間攪拌した。再び-60°Cまで冷却後、isobutyrylchloride36gを添加し、-60°C~室温で15時間攪拌した。飽和炭酸水素ナトリウム水溶液150mlを加えて反応停止後、反応溶液を酢酸エチルにて抽出し、得られた有機層を無水硫酸マグネシウムで脱水乾燥後、ろ過し、減圧下濃縮した。得られた残渣を酢酸エチルヘキサンで溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製し、目的物539gを淡黄色オイルとして得た。1HNMRδ711~733484419267~281259150~171122~142127112101081~095工程10;43isopropyl11Hpyrazol5ol本発明化合物No307の合成tbutyl2hydrazinecarboxylate200mgを塩化メチレン3mLに溶解させ、パラトルエンスルホン酸一水和物251mgを加えて室温で23時間攪拌した。反応溶液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液50mlで塩基性とし、分液にて得られた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、ろ過し、減圧下濃縮した。得られた残渣をトルエン080mL及び酢酸35μLに溶解させ、別途調製したethyl24methyl3oxopentanoate226mgを加えて90°Cで8時間攪拌した。室温まで冷却後、酢酸エチルで希釈し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで脱水乾燥し、ろ過後、減圧下濃縮した。得られた残渣をヘキサン-酢酸エチルで溶出する中圧シリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製し、目的物130mgを淡黄色固体として得た。1HNMRδ718~742700321316261229162154~158126~136107087~092合成例213phenyl1Hpyrazol5one本発明化合物No316工程1;12hydrazineの合成Acetoneazineをジエチルエーテル10mLに溶解させ、benzylmagnesiumbromide06Mテトラヒドロフラン溶液32mLを添加し、45°Cで24時間攪拌した。飽和塩化アンモニウム水溶液100mlを加えて反応停止後、反応溶液を酢酸エチルにて抽出し、得られた有機層を無水硫酸マグネシウムで脱水乾燥後、ろ過し、減圧下濃縮した。得られた残渣をヘキサン-酢酸エチルで溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製し、目的物710mgを淡黄色オイルとして得た。1HNMRδ703~72842~44278199162118工程2;13phenyl1Hpyrazol5one本発明化合物No316の合成12hydrazine500mgを氷酢酸30mLに溶解させ、ethyl3oxo3phenylpropanoate429mgを加えて100°Cで4時間攪拌した。室温に戻し、酢酸エチルで希釈し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液100mlで中和した。反応溶液を酢酸エチルにて抽出し、得られた有機層を無水硫酸ナトリウムで脱水乾燥後、ろ過し、減圧下濃縮した。得られた残渣をヘキサン-酢酸エチルで溶出するシリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製し、目的物330mgを淡橙色固体として得た。1HNMRδ712~762359319159合成例3311Hpyrazol5one本発明化合物No304の合成工程1;22dimethyl3phenylpropanoicacidの合成ヘキサメチルジシラザン34g、0.21molをテトラヒドロフラン280mLに溶解させ、-78°Cで、1.67Mのn-ブチルリチウムヘキサン溶液127mL,0.21molを滴下した後、1時間かけて0°Cまで昇温した。反応液を再び-78°Cに冷却し、benzylisobutyrate25g、0.14molのテトラヒドロフラン70mL溶液を滴下し、-78°Cで1時間撹拌した。同温度にて、さらにクロロトリメチルシラン36mL、0.12molを滴下し、1時間撹拌した後、室温に昇温した後、19時間撹拌を継続した。反応終了後、該反応溶液を減圧下にて溶媒を一部留去し、得られた白色懸濁液に、ヘキサン200mLを添加した後、窒素雰囲気下でセライトろ過を行い、該反応液中の白色固体を除去した。ろ液を減圧下にて留去し、得られた淡黄色オイルを、100°Cで2時間加熱することで、茶色オイルが得られた。得られた茶色オイルに、1M塩酸10mLを添加し、60°Cで4時間撹拌した後に、飽和炭酸水素ナトリウムで中和し、酢酸エチル100mL×2、クロロホルム100mL×2で抽出した。得られた有機相を濃縮し、中圧シリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製し、目的物8.41gを白色結晶として得た。1HNMRδ720730716289121工程2;22dimethyl3phenylpropanoylchlorideの合成22dimethyl3phenylpropanoicacid4.0g、0.023molに塩化チオニル2.97g、0.025molを室温で少しずつ加え、70°Cで3時間撹拌した。室温でさらに、15時間撹拌した後、反応溶液を分留113-115°C、5mmHgすることで、目的物2.89gを無色液体として得た。1HNMRδ720730718297128工程3;ethyl44dimethyl3oxo5phenylpentanoateの合成ethyl3oxobutanoate1.09g、8.3mmolの塩化メチレン16mL溶液に、無水塩化マグネシウム158mg、1.66mmolを添加した後、反応液を0°Cにまで冷却し、ピリジン1.34mL、16.6mmolを添加し、30分撹拌した。同温度で、22dimethyl3phenylpropanoylchloride1.64g、8.3mmolを添加し、さらに30分撹拌した後に、室温にまで昇温し、20時間撹拌した。塩化メチレンを減圧にて留去した後、エタノール2mLを添加し、室温で2日間した。その後、さらにトルエン2mLを添加し、60°Cで5時間を継続した。反応終了後、該反応溶液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄した後、酢酸エチル50mL×2にて抽出した。得られた有機層を減圧下にて溶媒を留去し、得られた茶色オイルを中圧シリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製することで、目的物370mgを淡褐色オイルとして得た。1HNMRδ718732710418346283129115工程4;311Hpyrazol5one本発明化合物No304の合成tertbutyl2hydrazinecarboxylateを塩化メチレンに溶解させ、p-トルエンスルホン酸一水和物を添加し、室温で16時間攪拌した。攪拌終了後、該反応溶液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄することにより、反応を停止させた。分液後に得られた有機層を飽和食塩水で洗浄、無水硫酸ナトリウムで乾燥ろ過し、減圧下にて濃縮した。得られた残渣をトルエン、酢酸に溶解させ、ethyl44dimethyl3oxo5phenylpentanoate248mg、1.00mmolを添加し、90°Cで3時間攪拌した。反応終了後、室温まで放冷した後、酢酸エチルを添加した。得られた有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、次いで飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過し、減圧下にて濃縮した。得られた残渣を中圧シリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製し、目的物42mgを褐色オイルとして得た。1HNMRδ715734698710308279184118合成例45methoxy3phenyl11Hpyrazole本発明化合物No313と5methoxy4methyl3phenyl11Hpyrazole本発明化合物No314の合成3phenyl11Hpyrazol5ol83mg、0.30mmolをN,N-ジメチルホルムアミド3.0mLに溶解し、室温にて55重量水素化ナトリウム鉱油中に分散26mg、0.60mmolを添加した。室温で1時間撹拌した後、ヨウ化メチル18μL、0.30mmolを滴下し、さらに同温度で、18時間撹拌を継続した。該反応溶液に水を添加して反応を停止した後、酢酸エチル10mL×2回にて抽出した。得られた有機相を飽和食塩水10mLで洗浄した後、減圧下にて濃縮した。得られた残渣を中圧シリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製し、5methoxy3phenyl11Hpyrazole35mgを無色固体として、5methoxy4methyl3phenyl11Hpyrazole10mgを無色オイルとして、それぞれ得た。5methoxy3phenyl11Hpyrazole1HNMRδ7837387157337085913601985methoxy4methyl3phenyl11Hpyrazole1HNMRδ773741716736316210198合成例512methylpropan2yl3isopropyl1Hpyrazol5one本発明化合物No312の合成12hydrazine147mg、0.500mmolのテトラヒドロフラン5mL溶液に,-78°Cにて1.61Mのn-ブチルリチウムヘキサン溶液0.37mL,0.60mmolを滴下し、同温度で1時間撹拌した後、p-ブロモベンジルブロミド125mg,0.50mmolを滴下した。同温度で1時間撹拌を継続した後、室温まで昇温し、さらに室温下にて18時間撹拌した。該反応用液に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を添加して反応を停止した後、酢酸エチル10mL×3にて抽出した。得られた有機層を減圧にて濃縮した。得られた残渣をエタノール2mLに溶解させ、トリフルオロ酢酸1mLを添加し、室温にて24時間撹拌した。攪拌終了後、該反応溶液にさらに濃塩酸3mLを添加し、80°Cで5時間撹拌した。攪拌終了後、該反応溶液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で中和した後、塩化メチレンで抽出した。得られた有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥ろ過し、減圧下にて濃縮した。得られた残渣をトルエン及び酢酸に溶解し、イソブチリル酢酸メチル72mg、0.50mmolを添加し、90°Cで3時間攪拌した。室温まで放冷した後、該反応溶液を酢酸エチルで希釈し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、次いで飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥ろ過し、減圧下にて濃縮した。得られた残渣を中圧シリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製し、目的物15mgを褐色オイルとして得た。1HNMRδ735698314306259150110合成例6ethyl5hydroxy3isopropyl11Hpyrazole4carboxylate本発明化合物No427の合成3isopropyl11Hpyrazol5one1.22g、5.00mmol及び水酸化カルシウム435mg、7.50mmolをジオキサン20mLに懸濁させ、45°Cに加熱し、1時間撹拌した。攪拌終了後、室温まで放冷した後、該反応溶液にクロロギ酸エチル597mg、5.50mmolを滴下した後、90°Cで6時間撹拌した。反応終了後、得られた淡褐色懸濁液を、氷冷した3M塩酸に投入した後、クロロホルム20mL×5回にて抽出した。得られた有機相を、0.06M塩酸50mL×2で洗浄した後、無水硫酸ナトリウムで乾燥ろ過し、減圧下にて濃縮した。得られた残渣を中圧シリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製し、目的物650mgを黄色オイルとして得た。1HNMRδ971713733705712431323194136130合成例7methyl245dihydro1Hpyrazol3ylacetate本発明化合物No401の合成tertbutyl2hydrazinecarboxylateを塩化メチレンに溶解させ、p-トルエンスルホン酸一水和物を添加し、室温にて18時間攪拌した。反応溶液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で塩基性とし、分液後に得られた有機層を飽和食塩水で洗浄、無水硫酸ナトリウムで乾燥ろ過し、減圧下にて濃縮した。得られた残渣をトルエン及び酢酸に溶解させ、1,3-アセトンジカルボン酸ジメチル174mg、1.00mmolを添加し、90°Cで3時間攪拌し、さらに105°Cで3時間攪拌した。反応終了後、室温まで放冷した後、該反応溶液を酢酸エチルで希釈した。得られた有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、次いで飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過し、減圧下にて濃縮した。得られた残渣を中圧シリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製し、目的物96.3mgを白色固体として得た。1HNMRδ718734375348341187合成例84bromo3isopropyl11Hpyrazol5one本発明化合物No347の合成3isopropyl11Hpyrazol5oneをN,N-ジメチルホルムアミドに溶解させ、N-ブロモスクシンイミド908mg、5.10mmolを加えて室温で30分攪拌した。反応溶液を酢酸エチルにて抽出し、得られた有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過、減圧下濃縮した。得られた残渣をヘキサン懸濁洗浄にて精製し、目的物1.26gを淡青色固体として得た1HNMRδ706729464312303273288153152116113合成例9methyl41Hpyrazol4ylbenzoate本発明化合物No423の合成4bromo3isopropyl11Hpyrazol5ylbenzoateの1,2-ジメトキシエタン4.8ml溶液に、4phenylboronicacid164mg、0.911mmol、Tetrakispalladium80mg、0.07mmol及び2M炭酸ナトリウム水溶液3.6mlを添加し、窒素雰囲気下86°Cで16時間撹拌した。反応終了後、1,2-ジメトキシエタンを減圧にて留去した後、ジクロロメタンにて抽出した。得られた有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥ろ過し、減圧下もて濃縮した。得られた残渣を中圧シリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製し、目的物100mgを淡黄色固体の互変異性体混合物として得た1HNMRδ80817677715737057156373923273123191651081HNMRδ80817677715737057154243392313223525165095105合成例101Hpyrazol4ylmethanone本発明化合物No471工程1;4bromo3isopropyl11Hpyrazol5ylbenzoateの合成4bromo3isopropyl11Hpyrazol5oneをテトラヒドロフラン39mLに溶解し、氷浴で0°Cまで冷却し、トリエチルアミン1.80g17.8mmol、ベンゾイルクロリド1.38g9.82mmolの順に滴下し、窒素雰囲気下室温にて3時間撹拌した。蒸留水を加え反応を停止させた後、反応溶液を酢酸エチルにて抽出し、得られた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧下濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製し、目的物3.34gを黄色オイルとして得た。1HNMRδ798805762770744756718726678688307292306156129工程2;1Hpyrazol4ylmethanone本発明化合物No471の合成4bromo3isopropyl11Hpyrazol5ylbenzoate1.60g3.63mmolをテトラヒドロフラン16mLに溶解し、冷媒アセトンドライアイスを用いて60°Cまで冷却し、1.63Mnブチルリチウムnヘキサン溶液2.60ml4.24mmolを滴下し、窒素雰囲気下72°Cにて4時間撹拌した。蒸留水を加え反応を停止させた後、反応溶液を酢酸エチルにて抽出し、得られた有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過、減圧下濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製し、目的物520mgを黄色オイルとして得た。1HNMRδ715763690698317260274164096合成例1145hydroxy1propan2yl1Hpyrazole3carbonitrile本発明化合物No486工程1;ethyl451propan2yl1Hpyrazole3carboxylateの合成ethyl45hydroxy1propan2yl1Hpyrazole3carboxylate152mgをNNジメチルホルムアミド16mLに溶解し、氷冷下にて60重量水素化ナトリウム鉱油中に分散26mg、クロロメチルメチルエーテル0050mLの順に添加し、室温にて3時間攪拌した。反応終了後、反応混合物をジエチルエーテルで希釈し、1M塩酸、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水にて順次洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧下濃縮して目的物粗収量174mgを得た。工程2;451propan2yl1Hpyrazole3carboxylicacidの合成ethyl451propan2yl1Hpyrazole3carboxylateをテトラヒドロフラン2mL及びメタノール07mLに溶解し、5M水酸化ナトリウム水溶液027mLを添加し、室温にて20時間攪拌した。反応終了後、反応混合物を塩化メチレンで希釈し、飽和塩化アンモニウム水溶液で洗浄した。獲られた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧下濃縮して目的物粗収量142mgを得た。工程3;451propan2yl1Hpyrazole3carboxamideの合成451propan2yl1Hpyrazole3carboxylicacidをエタノール14mLに溶解し、純度90の4メチルモルホリニウムクロリド125mgを添加した。室温にて30分攪拌した後、アンモニアの2Mエタノール溶液054mLを添加し、15時間攪拌を継続した。反応終了後、減圧下にて溶媒を留去した後、酢酸エチルを添加した後、有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水にて順次洗浄した。獲られた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧下濃縮して化合物5粗収量171mgを白色アモルファスとして得た。工程4;451propan2yl1Hpyrazole3carbonitrile451propan2yl1Hpyrazole3carboxamide171mgを塩化メチレン2mLに溶解し、トリエチルアミン03mLを添加した。。氷浴で0°Cまで冷却し、トリクロロアセチルクロリド0080mLを滴下し、室温にて15時間攪拌した。反応終了後、反応今後物に塩化メチレンを添加した後、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水にて順次洗浄した。得られた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧下濃縮して目的物粗収量266mgを得た。工程5;45hydroxy1propan2yl1Hpyrazole3carbonitrile本発明化合物No486の合成451propan2yl1Hpyrazole3carbonitrile266mgをテトラヒドロフラン4mL及びメタノール08mLに溶解し、4M塩酸ジオキサン溶液を添加し、室温にて14時間攪拌した。反応終了後、減圧下にて溶媒を一部留去し、反応混合物中に析出した結晶をろ別し、得られた結晶をイソプロピルエーテルで洗浄した。イソプロピルエーテル溶液をろ液と併せ、減圧下にて濃縮し、得られた残渣を中圧シリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製し、目的物881mgを白色固体として得た。融点140142°C合成例1211Hpyrazol4ylethanoneOmethyloxime本発明化合物No48911Hpyrazol4ylethanone150mg0.50mmol、メトキシアミン塩酸塩209mg2.50mmol及び酢酸ナトリウム286mg3.49mmolに、蒸留水1.3ml及びエタノール1.3mlを添加し、室温にて16時間撹拌した。反応終了後、反応溶液を酢酸エチルにて抽出し、得られた有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過、減圧下濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製し、目的物70mgを橙色オイルとして得た。1HNMRδ712722684695387316298312225157121合成例1341propan2yl1Hpyrazol5ol本発明化合物No490工程1;ethyl32acrylateの合成ethyl2acetate050gをNNジメチルホルムアミド7mLに溶解し、NNジメチルホルムアミドジメチルアセタール031mLを添加し、60°Cにて18時間攪拌した。攪拌終了後、さらにNNジメチルホルムアミドジメチルアセタール065mLを添加し、60°Cにて24時間攪拌を継続した。反応終了後、反応混合物にジエチルエーテルを添加した後、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水にて順次洗浄した。得られた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧下濃縮して目的物を褐色液体として得た。工程2;41propan2yl1Hpyrazol5ol本発明化合物No490の合成ethyl32acrylateとtertbutyl2propan2ylhydrazinecarboxylate050gを酢酸2mLに溶解し、90°Cにて24時間攪拌した。攪拌終了後、さらに酢酸05mLを添加し、48時間攪拌を継続した。反応終了後、反応混合物を室温まで冷却した後、ジエチルエーテルを添加し、蒸留水、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水にて順次洗浄した。得られた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧下濃縮して得られた残渣を中圧シリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製した。得られた固体をイソプロピルエーテルで洗浄し、目的物164mgを白色固体として得た。融点149151°C合成例14tertbutyl2phenylpropan2ylhydrazinecarboxylateの合成工程1;14benzeneの合成4トリフルオロメチルフェニル酢酸25gにエタノール300mL、濃硫酸を添加し、40°Cにて16時間攪拌した。反応終了後、減圧下にてエタノールを留去し、酢酸エチルで希釈した後、蒸留水、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水にて順次洗浄した。得られた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧下濃縮し、ethyl2phenylacetate279gの粗物を得た。ethyl2phenylacetate279gを脱水テトラヒドロフラン150mLに溶解し、窒素雰囲気下氷冷下にて099Mのメチルマグネシウムブロミドテトラヒドロフラン溶液280mLを滴下し、室温にて2時間攪拌した。攪拌終了後、蒸留水を添加して反応を停止した。有機層を1M塩酸、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水にて順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧下濃縮して、2methyl1phenylpropan2ol263gの粗物を得た。2methyl1phenylpropan2ol263gを塩化メチレン400mLに溶解し、氷冷下にてトリメチルシリルアジド25mL、三フッ化ホウ素ジエチルエーテル錯体24mLの順に滴下し、室温にて20時間攪拌した。反応終了後、反応混合物を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水にて順次洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧下濃縮し、目的物254gを得た。工程2;2methyl1phenylpropan2amineの合成14benzene254gを酢酸エチル210mLに溶解し、20重量水酸化パラジウム炭素084gを添加し、反応容器中を水素ガスで置換した後に、室温にて18時間攪拌した。反応終了後、水酸化パラジウム炭素をろ別し、ろ液に3M塩酸を加えて分液した。水層を5M水酸化ナトリウム水溶液で塩基性にし、塩化メチレンで抽出した。得られた有機層を減圧下にて濃縮して、目的物427gを褐色液体として得た。1HNMRδ7567312721215132工程3;tertbutyl2phenylpropan2ylhydrazinecarboxylateの合成2methyl1phenylpropan2amine42gを塩化メチレン30mLに溶解し、氷冷下にて、別途調整したtbutyl312oxaziridine2carboxylate56gを添加した。室温にて30分攪拌した後、反応溶液を10クエン酸水溶液、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水にて順次洗浄した。無水硫酸ナトリウムで乾燥減圧下塩化メチレンを除去した。得られた残渣を中圧シリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製し、目的物138gを白色固体として得た。1HNMRδ75473058602741461415103合成例15tertbutyl2hydrazinecarboxylateの合成工程1;1benzylcyclopropanamineの合成フェニルアセトニトリル45gをテトラヒドロフラン50mLに溶解し、オルトチタン酸テトライソプロピル124mLを添加し、さらに室温にて1時間攪拌を継続した。、反応終了後、2M水酸化ナトリウム水溶液を添加し、ジエチルエーテルで抽出した。得られた有機層に3M塩酸を添加し、分液した。得られた水層を5M水酸化ナトリウム水溶液で塩基性にし、塩化メチレンで抽出した。得られた有機層を減圧下にて溶媒を留去することにより、目的物328gを得た。1HNMRδ727427514160607工程2;tertbutyl2hydrazinecarboxylateの合成1benzylcyclopropanamine106gを塩化メチレン90mLに溶解し、氷冷下にて、別途調製したtbutyl312oxaziridine2carboxylate143gを添加し、室温にて30分攪拌した。反応終了後、減圧下にて塩化メチレンを留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製し、目的物46gを褐色固体として得た。1HNMRδ72745860394228714507508505055合成例16tertbutyl2hydrazinecarboxylateの合成工程13benzylpentan3amineの合成フェニルアセトニトリル30gをテトラヒドロフラン50mLに溶解し、チタンイソプロポキシド83mLを添加し、窒素雰囲気下、エチルマグネシウムブロミドの090Mテトラヒドロフラン溶液115mLを滴下した。1時間攪拌した後、氷冷下にて水を滴下し、反応を停止させた。反応混合物を酢酸エチルで希釈し、分液した。得られた有機層に1M塩酸を添加し、分液した。得られた水層を5M水酸化ナトリウム水溶液で塩基性にし、塩化メチレンで抽出した。得られた塩化メチレン層を、減圧下にて濃縮して、目的物を得た。1HNMRδ71752641215091工程2;tertbutyl2hydrazinecarboxylateの合成3benzylpentan3amine268gを塩化メチレン20mLに溶解し、氷冷下にて、別途調製したtbutyl312oxaziridine2carboxylate48gを添加した。室温にて30分攪拌した後、反応溶液を10クエン酸水溶液、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水にて順次洗浄した。無水硫酸ナトリウムで乾燥減圧下塩化メチレンを除去した。得られた残渣を中圧シリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製し、目的物162gを薄褐色固体として得た。1HNMRδ7174555736382661551315093合成例17ethyl24methyl3oxopentanoateの合成工程1;2aceticacidの合成フルフリルアルコール25gをテトラヒドロフラン250mLに溶解し、氷冷下にて三臭化リン87mLを添加し、同温度にて90分攪拌した。反応終了後、ジエチルエーテルを添加し、蒸留水にて洗浄した後、得られた有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水の順に洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過、減圧下濃縮し、2furanの祖物を得た2furanをNNジメチルホルムアミド125mLに溶解し、シアン化ナトリウム137gを添加し、室温にて11時間攪拌した。攪拌終了後、NNジメチルホルムアミド100mL、シアン化ナトリウム137gを添加し、更に8時間攪拌を継続した。反応終了後、ジエチルエーテルを添加し、蒸留水にて洗浄した後、得られた有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水にて洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧下濃縮し、。2acetonitrileの祖物を得た。2acetonitrileを蒸留水300mLに懸濁させ、水酸化カリウム50g089mmolを添加し、4時間加熱還流した。反応終了後、ジエチルエーテルを添加して分液した後、得られた水層を濃塩酸で酸性にし、酢酸エチルを加えて抽出した。得られた有機層を飽和食塩水にて洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過、減圧下濃縮して目的物252gを得た。工程2;ethyl2acetateの合成2aceticacid248gをNNジメチルホルムアミド590mLに溶解し、炭酸カリウム326g、炭酸セシウム642gの順に添加した。さらに氷冷下にて、ヨードエタン19mLを添加し、室温にて14時間攪拌した。反応終了後、反応混合物に蒸留水を添加した後、酢酸エチルで抽出した。得られた有機層を飽和食塩水にて洗浄、無水硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧下濃縮して、目的物170gを褐色液体として得た。工程3;ethyl24methyl3oxopentanoateの合成窒素雰囲気下、テトラヒドロフラン60mL及びジイソプロピルアミン93mLに、氷冷下にて157Mnブチルリチウムnヘキサン溶液38mLを滴下し、室温まで昇温した後に、30分攪拌した。攪拌終了後、78°Cに冷却し、ethyl2acetate462gを滴下し、同温度にて1時間撹拌した。攪拌終了後、78°Cにてイソブチリルクロリド38mLを添加し、徐々に昇温した後に、室温にて15時間攪拌した。反応終了後、氷冷下にて反応混合物に飽和塩化アンモニウム水溶液を添加し、酢酸エチルにて抽出した。得られた有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水の順に洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥、ろ過、減圧下にて濃縮した。得られた残渣を中圧シリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製し、目的物22gを橙色液体として得た。1HNMRδ135747563564561624192426122111合成例18Ohexylhydroxylamineの合成工程12isoindoline13dioneの合成Nヒドロキシスクシイミド30gをNNジメチルホルムアミド30mLに溶解し、氷冷下にて60重量水素化ナトリウム鉱油中に分散081gを添加し、室温にて30分攪拌した。攪拌終了後、氷冷下にてブロモヘキサン28mL、ヨウ化ナトリウム35mgを順次滴下し、70°Cにて20時間攪拌を継続した。反応終了後、反応混合物を氷水に投入し、反応混合物中に析出した固体をろ過により取り出し、乾燥することにより、目的物582gを白色固体として得た。工程2;Ohexylhydroxylamineの合成2isoindoline13dione582gをメタノール95mLに溶解させ、ヒドラジン一水和物30mLを添加し、65°Cにて30分攪拌した。反応終了後、反応混合物中に析出した固体をろ過により取り出し、得られた固体を塩化メチレンで洗浄した。塩化メチレン溶液とろ液を併せ、減圧下にて濃縮し、単蒸留することで、目的物とヒドラジンの混合物を得た。得られた混合物にジエチルエーテルを添加し、蒸留水で洗浄、無水硫酸ナトリウムで乾燥、ろ過、減圧下濃縮することで、目的物076gを無色液体として得た。1HNMRδ58434914161214086上記以外の本発明化合物は、前記製造法及び実施例に準じて製造することができる。合成例1及び2と同様に製造した本発明化合物の構造を、前記実施例に記載された化合物と共に第16表乃至第20表に示すが、本発明はこれらのみに限定されるものではない。尚、表中Etとの記載はエチル基を表し、以下同様にnPr及びPrnはノルマルプロピル基を、iPr及びPriはイソプロピル基を、cPr及びPrcはシクロプロピル基を、nBu及びBunはノルマルブチル基を、sBu及びBusはセカンダリーブチル基を、iBu及びBuiはイソブチル基を、tBu及びButはtブチル基を、cBu及びBucはシクロブチル基を、nPen及びPennはノルマルペンチル基を、cPen及びPencはシクロペンチル基を、nHex及びHexnはノルマルヘキシル基を、cHex及びHexcはシクロヘキシル基を、Phはフェニル基をそれぞれ表す。表16、表17、表18、表19及び表20中のNoは、本発明化合物のNoである。第16表――――――――――――――――――――――――――――――――NoR1R2R3R81――――――――――――――――――――――――――――――――101CH3HHH102CH3CH3HH103CH3nHexHH104CH3PhCH2HH106PhPhHH107nPrPhHH111CH3PhHH3014PhHHH302iPrHHH303PhHHH3041122PhEtHHH308iPrPhHH313PhHCH3H314PhCH3CH3H327cPrPhHH328iPrPhH4Cl329cPrPhH4Cl330PhPhH4Cl331PhnHexH4Cl332PhPhH4Cl401CH2COCH3HHH412iPrnPrHH413PhPhHH414PhnHexHH415PhPhHH416PhnHexHH417PhnHexH4Cl427iPrCOEtHH―――――――――――――――――――――――――――――――第17表―――――――――――――――――――――――――――――――――NoR1R2R3R81―――――――――――――――――――――――――――――――――112CH3PhHH201CH3HHH202CH3CH3HH203CH3nHexHH204CH3PhCH2HH205CF3PhHH206PhPhHH207nPrPhHH209iPrPhHH210cPrPhHH212nBuPhHH214PhPhHH215PhPhHH2162PhPhHH218pyridin2ylPhHH219CH3PhHH220CH3PhHH221CH3342PhHH222CH3PhHH223CH3PhHH224CH3naphthalen1ylHH225CH3PhHH228CH3PhHH229CH3benzod13dioxol5ylHH230CH34O2OEtPhHH231CH3PhHH232CH3PhHH233CH3thiophen2ylHH234iPrPhHH235iPrPhHH236iPr342PhHH237iPrPhHH238iPrPhHH239iPrnaphthalen1ylHH240iPrPhHH243iPrPhHH244iPrbenzod13dioxol5ylHH245iPr4O2OEtPhHH246iPrPhHH247iPrPhHH248iPrthiophen2ylHH249CH3PhHH250iPrPhHH305iPrHH4CH3306PhHH4CH3307iPrPhH4CH3第17表続き―――――――――――――――――――――――――――――――――NoR1R2R3R81―――――――――――――――――――――――――――――――――309CF3HH4CH33101122PhEtHH4CH3311PhHH4CH3312iPrHH4Br316PhHHH317iPrHHH318iPrPhH2CH3319iPrHH3CH3320iPrPhH3CH3321iPrPhPhC3CH3322iPrHH4tBu323iPrPhPhC4tBu333iPrPhH4Cl334cPrPhH4Cl335iPrnPrH4Cl336PhPhH4Cl337PhPhH4Cl338iPrPhH4OCH3339cPrPhH4OCH3340PhPhH4OCH3341PhPhH4OCH3343iPrHPhC4tBu344iPrnPrHH345PhnHexHH346iPrBrH3CH3347iPrBrHH348iPrPhH4nHex349iPrHPhCH403iPrPhCH34nHex418PhnHexH4Cl419PhnHexH4Cl420PhnHexH4OCH3421PhnHexH4OCH3422iPrnPrH4OCH3423iPrOMePhCH3H456iPrPhH4CH3457iPrPhH4CH3458iPrfuran2ylH4CH3459nHexPhH4CH3460cHexPhH4CH3461furan2ylPhH4CH3462iPrPhHCOEt471iPrCPhHH472PhPhH4CH3473COEtPhH4CH3474iPrPhH4CF3475PhPhH4CF3476COEtPhH4CF3483iPrPhH24F2484PhPhH24F2485COEtPhH24F2486CNPhH4CH3488iPrCCH3HH489iPrCCH3HH490HPhH4CH3491iPrCCH3HH―――――――――――――――――――――――――――――――――第18表―――――――――――――――――――――――――――――――――NoR1R2R3R6R7R81―――――――――――――――――――――――――――――――――324iPrHHCH3HH325iPrPhHCH3HH―――――――――――――――――――――――――――――――――第19表―――――――――――――――――――――――――――――――――NoR1R2R3R8―――――――――――――――――――――――――――――――――428iPrPhHnaphthalen1yl429iPrPhHnaphthalen1yl430iPrPhHnaphthalen1yl431iPrfuran2ylHnaphthalen1yl432nHexPhHnaphthalen1yl433cHexPhHnaphthalen1yl434furan2ylPhHnaphthalen1yl435iPrPhHthiophen2yl436iPrPhHthiophen2yl437iPrPhHthiophen2yl438iPrfuran2ylHthiophen2yl439nHexPhHthiophen2yl440cHexPhHthiophen2yl441furan2ylPhHthiophen2yl442iPrPhH1adamantyl443iPrPhH1adamantyl444iPrPhH1adamantyl445iPrfuran2ylH1adamantyl446nHexPhH1adamantyl447cHexPhH1adamantyl448furan2ylPhH1adamantyl480iPrPhH23dihydro1Hinden5yl481PhPhH23dihydro1Hinden5yl482COEtPhH23dihydro1Hinden5yl―――――――――――――――――――――――――――――――――第20表―――――――――――――――――――――――――――――――――NoR1R2R3R4R5―――――――――――――――――――――――――――――――――449iPrPhHCH2CH2450iPrPhHCH2CH2451iPrPhHCH2CH2452iPrfuran2ylHCH2CH2453nHexPhHCH2CH2454cHexPhHCH2CH2455furan2ylPhHCH2CH2487iPrPhHC2H5C2H5―――――――――――――――――――――――――――――――――次に第16表乃至第20表中の本発明化合物の物性値を第21表に示す。物性値としてプロトン核磁気共鳴1HNMRケミカルシフト値又は融点を記載する。但しR3が水素原子の場合、1HNMR測定時、化合物の構造が測定条件によって互変異性体構造P1P2又はP3をとることが分かっている。第21表には物性値に加え1HNMR測定条件、互変異性体の構造、互変異性体の混合物の場合その混合比、を記載する。1HNMR測定は、基準物質としてテトラメチルシランMe4Siを用い、以下のi~iiiの条件により行った。i;測定溶媒CDCl3300MHz。ii;測定溶媒DMSOd6300MHz。iii;測定溶媒DMSOd6400MHz。第21表―――――――――――――――――――――――――――――――――No測定条件互変異性体混合比1HNMRケミカルシフト値又は融点―――――――――――――――――――――――――――――――――101iP2δ7274322207187102iP2δ7274300203191130103iiP1とP3の混合物6:4δ9336875212320318011140809δ94956875212320317411140809104iP2δ687429371422106iiP1δ9897075196107iiP1とP3の混合物7:3δ96669762526182014170810δ102769762627182014170810111融点224~225°C112融点188~189°C201iP2δ7173317311201150202iP2δ707328331221203iP2δ70733193062971490814204iiiP1とP3の混合物5:5δ100470746869367315177148δ94370746869346321190140205iiP1δ1096737671736970323159206iiP1δ101471756971324161207iiP1とP3の混合物5:5δ9896876326232515213150709δ9846876317232514913150709第21表続き―――――――――――――――――――――――――――――――――No測定条件互変異性体混合比1HNMRケミカルシフト値又は融点―――――――――――――――――――――――――――――――――209iiP1とP3の混合物7:3δ97973757173686931428710273757173707132028311531067517173686931416181490607δ919775717370713211820146212iiP1とP3の混合物5:5δ990687624211150709δ98468762420709214iiP1δ991026974324224159215iiP1δ102571756971324160216iiP1δ10116674371348324159218iiP1δ1022836699161219iiP1とP3の混合物5:5δ9976976319231204146δ9896976328231215146220iiP1とP3の混合物6:4δ997717369703034219179151δ983717369703034226189145221iiP1とP3の混合物5:5δ9847417073695224222215144δ9947417073695224222203150第21表続き―――――――――――――――――――――――――――――――――No測定条件互変異性体混合比1HNMRケミカルシフト値又は融点―――――――――――――――――――――――――――――――――222iiP1とP3の混合物6:4δ10086978331224148δ10156978321211153223iiP1とP3の混合物6:4δ9886976328216145130δ9976976318205150130224iiP1とP3の混合物7:3δ10006980158δ10066980152225iiP1とP3の混合物6:4δ988697735714171300810δ996697735714171300810228iiP1とP3の混合物5:5δ9906976376319203145δ9806976376328213145229iiP1とP3の混合物5:5δ9946874600327215204144δ9896874601317202204149230iiP1とP3の混合物6:4δ980752697140423638351329214144114δ990752697140423638351319202150114231iiP1とP3の混合物7:3δ10166978329219146δ10166978318206151232iiP1とP3の混合物7:3δ104105688231342124148δ103104688231342022148第21表続き―――――――――――――――――――――――――――――――――No測定条件互変異性体混合比1HNMRケミカルシフト値又は融点―――――――――――――――――――――――――――――――――233iiP1とP3の混合物8:2δ1036975328226145δ1026975318212150234iiP1とP3の混合物8:2δ97371746869313284231152101δ931717470713202931231152105235iiP1とP3の混合物8:2δ976717368693213062426218151095δ9417173707131342426222155086236iiP1とP3の混合物7:3δ9706873314285223222152101δ92868733202931224222151105237iiP1とP3の混合物7:3δ9916878316293154106δ94868783223031154110238iiP1とP3の混合物8:2δ9798717568693132829152131103δ93947175707132332931152131103239iiP1とP3の混合物8:2δ9767281697031332428160087δ9697728171431332428155096240iiP1とP3の混合物6:4δ972717468693142852571521517121410120810δ93947174707131929312571521517121410120810第21表続き―――――――――――――――――――――――――――――――――No測定条件互変異性体混合比1HNMRケミカルシフト値又は融点―――――――――――――――――――――――――――――――――243iiP1とP3の混合物7:3δ9686874377313282152101δ92768743773202931152105244iiP1とP3の混合物7:3δ9736775602312283151101δ933677560231929311511012245iiP1とP3の混合物7:3δ968687440423638351313282152114100δ927687440423638351320294152114105246iiP1とP3の混合物7:3δ9917175686933631328295152102δ9557175707133132029531152106247iiP1δ1001027478717468713152831153105248iiP1とP3の混合物6:4δ100568753142831151108δ96168753222831151113249iiP1とP3の混合物7:3δ10416981329224149δ10310469813134212149250iiP1とP3の混合物8:2δ100968793152830154105δ9798687931333031154103第21表続き―――――――――――――――――――――――――――――――――No測定条件互変異性体混合比1HNMRケミカルシフト値又は融点―――――――――――――――――――――――――――――――――301iP2δ76072073069138360194302iP2δ715735320268186117303iP2δ762770720745363195304iP2δ715734698710308279184118305iP2δ704698313305259230150109306iP2δ755703691384314356228156307iP2δ718~742700321316261229162154~158126~136107087~092308iP2δ691~74232224~27155153~157123~13511208~09309融点1446~1455°C310iP2δ691733306305273231149110311iP2δ755766725742703358314228158312iP2δ735698314306259150110313iP1δ783738715733708591360198314iP1δ773741716736316210198316iP2δ712~762359319159第21表続き―――――――――――――――――――――――――――――――――No測定条件互変異性体混合比1HNMRケミカルシフト値又は融点―――――――――――――――――――――――――――――――――317iP2δ709725313309258152109318iP1とP2の混合物4:6δ694746617318313317255266235164150164111095120075095δ694746417330255266240260236155150164111095120075095319iP2δ725715695705685705313305259229151109320iP1とP2の混合物5:5δ688747614321313320252265226164149163121139095105082093δ688747412252265240255230155149163121139105115082093321iP17958076777457557071697066676566603309292222164125322iP2δ72737071314306250265152129108323iP1とP2の混合物5:5δ690747613320305319252267165152163122141127094109083093δ690747413305319252267239251165152163122141131094109083093第21表続き―――――――――――――――――――――――――――――――――No測定条件互変異性体混合比1HNMRケミカルシフト値又は融点―――――――――――――――――――――――――――――――――324iP2δ712730363310250265156140126108156325iP1とP2の混合物5:5δ688745607393406311252265181120159083120δ688745411368377252265235252181120159083120327iiP1とP3の混合物9:1δ963736705736982452618417191451651213507105δ9459557576705736982452618417191451651213507105328iiP1とP3の混合物1:9δ9798734717370030532242618215161213511407509δ9567347173700295305242618715161213511407509329iiP1とP3の混合物9:1δ967737471770024261719183145165121350711δ9459557576737471770024261719183145165121350711330iiP1δ9887667597375571722426196151651214085331iiP1δ9707658057076242551911315511130709332iiP1δ9807257470571524526193145165121351260809333iiP1とP3の混合物7:3δ975715746833122842571531416512141000809δ93171574705320293052571511416512141050809第21表続き―――――――――――――――――――――――――――――――――No測定条件互変異性体混合比1HNMRケミカルシフト値又は融点―――――――――――――――――――――――――――――――――334iiP1とP3の混合物7:3δ988740715736853122571651751551651491214087055075δ906763715737073222571651751551651431214087055075335iiP1とP3の混合物6:4δ951714672306269215231461416105088δ8787227003162692052151421416105088336iiP1δ101476375271756973242452651611516512140809337iiP1とP3の混合物9:1δ100470765694321245265159145161213512208095δ98599569765321245265159145161213512308095338iiP1とP3の混合物8:2δ9667172567667036830627529257151651501214102087δ92593572573568569536831229305257151651501214107087339iiP2δ747557206846733693082526165181551651451214081007080607340iiP1δ100101775685776763713053252452651451651151350809第21表続き―――――――――――――――――――――――――――――――――No測定条件互変異性体混合比1HNMRケミカルシフト値又は融点―――――――――――――――――――――――――――――――――341iiP1とP3の混合物7:3δ1085675733733053252452651561416512141240809δ991006757653673053252452651561416512141240809343iP1δ79807677745755720674604310283300164125124344iP1とP2の混合物1:9δ701740584303252752912223152145191101144083101δ701740300328245265152145191101144083101345iP1δ7857957357457173394323330531518520157155133095119074082346iP2δ70572695705685695464292313273289230146161106119347iP2706729464312303273288153152116113348iP1とP2の混合物5:5δ689747613320312319249265163145162120143096119081093δ689747411311249265235250154145162120143096119081093349iP1δ713719673682595307287215158121401iP2δ718734375348341187403iP1δ708730687676325311295262163151170121142115089第21表続き―――――――――――――――――――――――――――――――――No測定条件互変異性体混合比1HNMRケミカルシフト値又は融点―――――――――――――――――――――――――――――――――412iiP1とP3の混合物8:2δ92671736892822201821371190809δ92371737042830202151791371210809413iiP1δ98776675971752526197151612140709414iiP1とP2の混合物6:4δ9687080242619210150709δ7080331242618710150709415iiP1δ9787057352526195151612812140709416iiP1δ95975574171735700242519018191051451310709417iiP1とP3の混合物1:6δ9637547357457412425188181910141300708δ979878371762425188181910141300708418iiP1とP3の混合物8:2δ996737771968732024526156135155121350809δ945778717732624526150135155121350809419iiP1とP3の混合物8:2δ98768793172425515312810150709δ93946879323222414712510150709第21表続き―――――――――――――――――――――――――――――――――No測定条件互変異性体混合比1HNMRケミカルシフト値又は融点―――――――――――――――――――――――――――――――――420iiP1とP3の混合物6:4δ99073776806703673132426154141610120709δ949566783683172426148128141610120709421iiP1とP3の混合物7:3δ9806679367311242615112810160709δ9356679368315222414510161250709422iiP1とP3の混合物6:4δ943666367301262822231441315107089δ878691673368308272920221391315107089423iP1とP2の混合物9:1δ8081767771573705715637392327312319165108δ80817677715737057154243392313223525165095105427iP1δ971713733705712431323194136130428iiP1とP3の混合物6:4δ966698336028225816015171214097087929698336929525815715171214099087429iiP1とP3の混合物7:3δ966698336028225815915171214097086δ92969833692853025815915171214097086第21表続き―――――――――――――――――――――――――――――――――No測定条件互変異性体混合比1HNMRケミカルシフト値又は融点―――――――――――――――――――――――――――――――――430iiP1とP3の混合物7:3δ9686883359282165181591115098δ929688336928530165181591115104431iiP1とP3の混合物7:3δ10176383362295157103δ9696383371324154109432iiP1とP3の混合物5:5δ981808157778569763622582324515710140851007085δ97282583578579569763722582324515410140851007085433iiP1とP3の混合物8:2δ96168833592582425515910170809δ92868833692582425515910170809434iiP1δ102581827879777745755735715725707636459560537125916314517121450809435iiP1とP3の混合物8:2δ9747173568695666734228925715714516512141060809δ941717356869567683482953125715714516512141060809436iiP1とP3の混合物8:2δ9747173568695666734328295257152151651214106085δ9459557173568695676834729531257152151651214106085第21表続き―――――――――――――――――――――――――――――――――No測定条件互変異性体混合比1HNMRケミカルシフト値又は融点―――――――――――――――――――――――――――――――――437iiP1とP3の混合物7:3δ9767173568695666834228924255165191521115107δ9417173568695666834352953124255165191521115107438iiP1とP3の混合物7:3δ101576172666695650632342302152112δ98275972966695650632350302150119439iiP1δ984717568695666834362562324515010516507509440iiP1とP3の混合物7:3δ97071735686956668342257242551521051750809δ93471735686956668348257242551521051750809441iiP1δ10307537287206906736386073502591581516512140809442iiP1とP3の混合物9:1δ95771725287256162145185125141100809δ9607172530315256162145185125141210809443iiP1δ957717282952561621219110086444iiP1δ958719282952425516111519111第21表続き―――――――――――――――――――――――――――――――――No測定条件互変異性体混合比1HNMRケミカルシフト値又は融点―――――――――――――――――――――――――――――――――445iiP1とP3の混合物8:2δ994758646562730216413185113δ994756667646533534516413185126446iiP1δ9647367132452651591051850709447iiP1δ95371722562452551611118086448iiP1δ100475671764060925817519165121708095449iiP1とP3の混合物6:4δ10217274705293282925261516509135086δ97372746962992930525261516509135086450iiP1とP3の混合物6:4δ1021717370529328292526151609135086δ972717369529929302526151609135086451iiP1とP3の混合物6:4δ102171737052932829242617518509515δ974717369702982930242616517509515452iiP1とP3の混合物6:4δ10577537172570466264565292293051012508510δ10217597172569764656282982752851012508510第21表続き―――――――――――――――――――――――――――――――――No測定条件互変異性体混合比1HNMRケミカルシフト値又は融点―――――――――――――――――――――――――――――――――453iiP1とP3の混合物7:3δ104169574529531255240151651014075095δ98069574529531255240151651014075095454iiP1とP3の混合物6:4δ1022717370712922562452715165125151012508095δ969717369702982562452715165125151012508095455iiP1δ102175370573564060831025715165121409100809456iiP1とP3の混合物7:3δ9687173568571665685309286257222150141651151410208095δ92971735685713142953052572221501416511514101108095457iiP1とP3の混合物7:3δ96971572685706733092852452552221651915011515102δ92973071572685703142953052452552221651915011515106458iiP1とP3の混合物7:3δ1011761696674650632310298222149107δ970759685705650632317298222146115第21表続き―――――――――――――――――――――――――――――――――No測定条件互変異性体混合比1HNMRケミカルシフト値又は融点―――――――――――――――――――――――――――――――――459iiP1とP3の混合物5:5δ9797173697056773182572352522214915516512145105120850907085δ9717427173697053112572352522214615516512145105120850907085460iiP1とP3の混合物7:3δ96471572568570566568309258242652221451751501251410512508095δ92937157356857053132258242652221451751501251410512508095461iiP1δ102375272070068663760331925922215414517121450809462iiP1δ722711699669411301293025822314516515112141091070809第21表続き―――――――――――――――――――――――――――――――――No測定条件互変異性体混合比1HNMRケミカルシフト値又は融点―――――――――――――――――――――――――――――――――471iP1δ715763690698317260274164096472融点117~119°C473融点69~71°C474融点113~115°C475融点102~104°C476融点101~103°C480融点88~90°C481融点58~60°C482融点133~135°C483融点109~111°C484融点108~110°C485融点88~90°C486融点140~142°C487融点108~110°C488iP1δ127131712721684694311304315242158127489iP1δ107114712722684695387316298312225157121490融点149~151°C491iiP1δ969971725686940231130721115171491214109087―――――――――――――――――――――――――――――――――製剤例1以下の成分を含有する顆粒剤を製造する成分:一般式Iで表される化合物10mg乳糖:700mgコーンスターチ:274mgHPC-L:16mg─────────────────────────────計1000mg一般式Iで表される化合物と乳糖を60メッシュのふるいに通す。コーンスターチを120メッシュのふるいに通す。これらをV型混合機にて混合する。混合末に低粘度ヒドロキシプロピルセルロースHPCL水溶液を添加し、練合、造粒押し出し造粒孔径05~1mmした後、乾燥する。得られた乾燥顆粒を振動ふるい1260メッシュで篩過し顆粒剤を得る。製剤例2以下の成分を含有するカプセル充填用散剤を製造する。成分:一般式Iで表される化合物10mg乳糖:79mgコーンスターチ:10mgステアリン酸マグネシウム:1mg─────────────────────────────計100mg一般式Iで表される化合物と乳糖を60メッシュのふるいに通す。コーンスターチを120メッシュのふるいに通す。これらとステアリン酸マグネシウムをV型混合機にて混合する。10倍散100mgを5号硬ゼラチンカプセルに充填する。製剤例3以下の成分を含有するカプセル充填用顆粒剤を製造する。成分:一般式Iで表される化合物15mg乳糖:90mgコーンスターチ:42mgHPC-L:3mg─────────────────────────────計150mg一般式Iで表される化合物と乳糖を60メッシュのふるいに通す。コーンスターチを120メッシュのふるいに通す。これらをV型混合機にて混合する。混合末に低粘度ヒドロキシプロピルセルロースHPCL水溶液を添加し、練合、造粒した後、乾燥する。得られた乾燥顆粒を振動ふるい1260メッシュで篩過し、整粒し、その150mgを4号硬ゼラチンカプセルに充填する。製剤例4以下の成分を含有する錠剤を製造する。成分:一般式Iで表される化合物10mg乳糖:90mg微結晶セルロース:30mgステアリン酸マグネシウム:5mgCMCNa:15mg─────────────────────────────計150mg一般式Iで表される化合物と乳糖と微結晶セルロース、CMCNaを60メッシュのふるいに通し、混合する。混合末にステアリン酸マグネシウムを添加し、製剤用混合末を得る。本混合末を直打し、150mgの錠剤を得る。製剤例5静脈用製剤は次のように製造する。一般式Iで表される化合物:100mg飽和脂肪酸グリセリド:1000mL上記成分の溶液は通常、1分間に1mLの速度で患者に静脈内投与される。試験例次に、本発明化合物の骨髄種細胞増殖阻害剤としての有用性について、以下の試験例において具体的に説明するが、本発明はこれらのみに限定されるものではない。なお、CO2インキュベーターにおけるCO2の濃度は、雰囲気中のCO2の体積で示した。試験例:細胞増殖試験骨髄腫細胞株RPMI8226DSファーマバイオメディカル社製を、CO2インキュベーター5CO2内で、10v/v胎児ウシ血清を含むRPMI1640培地を用いて、液体培養した。得られた細胞を、10v/v胎児ウシ血清を含むRPMI640培地GIBCO社製中に懸濁し、本細胞懸濁液を96ウェル平底マイクロプレートコーニング社製に1ウェル当たり100μl/mL400000細胞/ウエルとなるようにプレーティングした。さらに、ジメチルスルホキシド中に溶解した実施例記載のいずれかの化合物を最終濃度0.1乃至10μg/mLとなるように0.1v/v添加した。この際、陰性対照としては0.1v/vジメチルスルホキシドを設定した。37°Cで4日間、CO2インキュベーター5CO2内で液体培養した後、生細胞数をWST法にて測定した。すなわち、CellCountingKit-8溶液同仁化学社製を各ウェルに10μlずつ添加した後、CO2インキュベーター5CO2内で4時間呈色反応を行い、マイクロプレートリーダーを用い、450nmの吸光度を測定した。引き続き、供試化合物を添加時の細胞増殖活性を、供試化合物を含まない細胞増殖活性陰性対照と比較して、供試化合物の細胞増殖阻害活性を算出し、細胞増殖を50阻害する濃度IC50を求めた。その結果、本発明化合物はRPMI8226細胞に対して優れた増殖阻害活性を示し、骨髄腫細胞の増殖阻害活性を有することが確認された。RPMI8226細胞増殖に対する供試化合物のIC50μg/mLを第22表に示す。第22表―――――――――NoIC50μg/mL―――――――――1034010781301111302116303643078820110620363205532061082077420989210842124921466215582161122191342203882216822242223016224682256222868622914523157232412331232493623467235562361772373923944240652437924477245207246392473324864250393054930677第22表続き―――――――――NoIC50μg/mL―――――――――3075330943310763114831254313543147931635317443187431943320663214532239323853244232574327773284932955330249331643322713335933432335383384233904340767341170343803443334556346333473334943401111403644125641383414384151024164241756第22表続き―――――――――NoIC50μg/mL―――――――――41856419216420484216142241423634275542819543043243133433546434187435105436135437854383443910044099441125445394488544934450334513245284453454543614551174563024571004583345922546038646164第22表続き―――――――――NoIC50μg/mL―――――――――4713247243473594746647532476364809648154482674837148432485544863348799488374894749055491577―――――――――"