患者の体内への経皮送達に適した製剤であって、体内において可溶性または生分解性である配合剤粒子4を含み、前記粒子4は、堅く不規則な形状で角張っており、それによって患者の皮膚2または角膜の表面を貫通することができることを特徴とする製剤。前記配合剤が、生物学的活性物質を含むことを特徴とする請求項1に記載の製剤。前記配合剤が、前記活性物質に加えて、少なくとも1つの賦形剤をさらに含むことを特徴とする請求項2に記載の製剤。前記賦形剤が、スクロースであることを特徴とする請求項3に記載の製剤。前記活性物質に対するスクロースの比率が、60:40を越えることを特徴とする請求項4に記載の製剤。前記活性物質に対するスクロースの比率が、20:1未満であることを特徴とする請求項5に記載の製剤。前記粒子4の少なくとも50が少なくとも1つの角を有し、当該角で交わる粒子の面の全ての対が90°未満の角度をなすことを特徴とする請求項1~6のいずれか1項に記載の製剤。前記粒子4の平均径が、10nm~1mmの間であることを特徴とする請求項1~7のいずれか1項に記載の製剤。前記粒子4の平均径が、1μm~100μmの間であることを特徴とする請求項8に記載の製剤。経皮用パッチであって、本体層6と、前記本体層6を患者の皮膚2に付着させるための手段と、前記本体層6の皮膚面側に適用される請求項1~9のいずれか1項に記載の製剤とを含むことを特徴とする経皮用パッチ。請求項1~9のいずれか1項に記載の製剤を患者の体内に送達することを補助するための装置であって、1以上の突起部10、12、30を含み、前記突起部が、尖っていない先端を有し、前記製剤の粒子4が、前記突起部10、12、30の先端に付着することを特徴とする装置。前記装置の突起部10、12、30が、平坦な先端を有することを特徴とする請求項11に記載の装置。前記装置の突起部12が、細長い微細構造のアレイであることを特徴とする請求項11または12に記載の装置。前記製剤24のための容器20と、前記突起部30が取り付けられたアプリケータ25とを含み、前記容器20および前記アプリケータ25は、前記突起部30が前記容器20に保存された補給用の製剤24に接触するよう協働するように構成されてなることを特徴とする請求項11~13のいずれか1項に記載の装置。前記製剤の粒子4が、静電引力によって前記突起部10、12、30の先端に付着することを特徴とする請求項11~14のいずれか1項に記載の装置。前記製剤24または前記突起部10、12、30に静電荷を加えるための手段をさらに含むことを特徴とする請求項15に記載の装置。患者の体内に経皮送達するための製剤の製造方法であって、体内において可溶性または生分解性である配合剤の固体集合体を調製し、当該集合体が、薄膜としてキャストされる調製工程と、前記固体集合体を粉砕し、配合剤の不規則で角張った粒子4を形成する粉砕工程とを含むことを特徴とする製造方法。前記調製工程が、少なくとも1つの賦形剤を生物学的活性物質と混合する混合工程を含むことを特徴とする請求項17に係る方法。前記賦形剤が、スクロースであることを特徴とする請求項18に記載の方法。前記粉砕工程が、固体凝集体の薄膜をすりつぶす、すりつぶし工程を含むことを特徴とする請求項17~19のいずれか1項に記載の方法。前記すりつぶし工程が、2つの表面の間の薄膜をせん断する工程を含むことを特徴とする請求項20に記載の方法。前記すりつぶし工程が、脆弱な平面に沿って前記凝集体を割り、粒子4の面を形成する工程を含む請求項20または21に記載の方法。前記粉砕工程で形成された粒子4の平均径が、10nm~1mmの間であることを特徴とする請求項17~22のいずれか1項に記載の方法。前記粉砕工程で形成された粒子4の平均径が、1μm~100μmの間であることを特徴とする請求項23に記載の方法。前記粒子4をふるい分け、粒径の範囲を調整する工程をさらに含むことを特徴とする請求項17~24のいずれか1項に記載の方法。患者の体内に製剤を経皮的に送達する方法であって、前記製剤が体内において可溶性または生分解性であり、前記製剤の堅く不規則な角張った粒子4を患者の皮膚2または角膜の表面に適用する工程と、前記粒子4を加圧し、それらを皮膚内に入れることを促す加圧工程とを含むことを特徴とする方法。前記粒子4を皮膚2に適用する工程が、前記粒子4を保持するパッチ6を皮膚に適用する工程を含むことを特徴とする請求項26に記載の方法。前記加圧工程が、前記パッチ6上、または前記粒子4が適用された皮膚2の表面上にローラ8を転がす工程を含むことを特徴とする請求項26または27に記載の方法。前記加圧工程が、1つ以上の尖っていない先端を有する突起部10、12、30を、前記パッチ6に、または前記粒子4が適用された皮膚2の表面に押し付ける工程を含むことを特徴とする請求項26または27に記載の方法。前記粒子4を皮膚2に適用する工程が、前記粒子を、アプリケータの、1つ以上の尖っていない先端を有する突起部10、12、30に付着させる工程と、前記尖っていない先端を有する突起部10、12、30を皮膚2に押し付け、前記粒子4に圧を加える工程とを含むことを特徴とする請求項26に記載の方法。圧力を加えて患者の皮膚の角質層を通過させるために十分に角張った粒子は、凝集体からのすりつぶしを制御することによって製造されてもよい。通常、1つ以上の賦形剤とバインダとを組み合わせる活性成分の配合剤は、第1に基質上に成型される凝集体の薄膜として製造され、続いて公知の膜の製造方法と同様の方法でトンネル乾燥機を通過させられてもよい。薄膜は、わずか数十ミクロンの厚さとされてもよい。続いて、薄膜は、2つの表面の間をせん断することによって穏やかにすりつぶされて、凝集体が脆弱な平面に沿って砕かれ、ナノメートル~数百マイクロメートルの最大直径の範囲の微細構造物粒子を製造する。径の範囲が狭い粒子を得るためにさらなる篩分け工程を用いてもよい。粒子を調製する工程は、基本的に4つの主要な工程を必要とする。湿式混合物薬物が、それ自体で適当な機械的特性を有する固体として利用できない場合の製造と、混合物の乾燥と、粉砕と、所望の粒径範囲に応じた粒径分離とである。乾燥は、混合物/薬剤の熱感受性に応じて、熱風、乾燥器、外気乾燥または真空乾燥を用いて行われてもよい。巨大凝集体からの製粉は、粒子を形成するために、配合剤を粉末状にする好適な代替方法であってもよいが、薄膜からすりつぶす前述の方法は、本発明に必要な角張った粒子の製造において、より好結果が得られることが見出された。製剤は、活性成分を含むマイクロニードルの製造のために、科学文献および特許文献で既に報告された配合剤を用いてもよい。配合剤が、適切な溶媒を用いて湿らされ、乾燥され、所望の粒径範囲に製粉された後、適切な機械的性質を有する場合、配合剤は、単一の成分、すなわち単に薬剤自体を含んでもよい。このような方法で処理された場合、単独の薬剤が適切な特性を有さない、より一般的な事例においては、上述のように処置された場合、そのような機械的性質を配合剤に付与する1つ以上の賦形剤と組み合わされてもよい。主な目的は、皮膚に浸透し、間質液に接触すると溶解する、丈夫で鋭利な微細構造を製造することである。所望の機械的および化学的特性を付与するために、薬剤と組み合わせて用いられてもよい賦形剤は、多くの主要な機能を有するであろう。そのような機能の1つは、それらの製造後、および保存中の浸食から粒子を防ぐ、強固な凝集結合が存在するように、すなわち粒子のもろさを減少させるように、薬剤粒子の結合を強化することである。この種類の物質は、結合剤として分類される。結合剤の例は、アカシア、アルギン酸、カルボキシメチルセルロース、ナトリウム圧縮糖、エチルセルロースゼラチン、液体グルコース、メチルセルロース、ポビドン、およびアルファ化デンプンなどを含む。混合物に組み込まれるであろう、このような物質の量は、主に錠剤の配合剤中におけるそれらの使用の数十年間に確立され、文書化された。任意の賦形剤の他の重要な機能は、粒子の硬化を引き起こすことであろう。硬化剤の例は、水素化植物油、ステアリン酸およびシリコーンを含む。また、これらの材料およびその組成物の使用は、特に錠剤およびカプレットに硬化シェルおよびコーティングを製造するため、放出制御および薬物味のマスキングのために、論文においてよく確立されている。そのような系に組み込むことができる賦形剤の第3の重要な種類は、増量剤である。いくつかの例において、増量剤は、複数の機能を果たすであろうし、いくつかの結合および硬化特性を付与することができる。これらは主に、マルトース、デキストロース、フルクトース、グルコース、トレハロース、デンプン、およびセルロースなどの炭水化物である。また、特にヒドロゲルなどの生分解性ポリマーが使用されてもよい。さらなる賦形剤は、溶剤、粉体流を促進させるための潤滑剤、粘度調整剤、分散剤、可溶化剤、薬物の放出と吸収特性とを改変するためのポリマー、および防腐剤を含んでもよい。スクロースは、本発明に係る好適な形状の粒子の形成にとって特に効果的な賦形剤であることが実験的に見出された。スクロースは、結合剤として十分な水とともに、イブプロフェンまたはジクロフェナクなどの活性成分と混合され、前述の薄膜法に従って調製された。スクロース:薬剤の比率は、60:40より大きく、非常に角張った粒子が製造され、これは、粒子を400μmの篩に通した後は特にそうであった。粒子は、水分を吸収する傾向をほとんど有さず、保存の間硬いままであった。20:1の最大比が想定されているので、必要な場合以外には、これ以上の賦形剤を用いないことが明らかに望ましい。この送達システムに好適な分子は、小分子、タンパク質およびペプチドを含む、任意の生物学的活性剤を本質的に含む。2つの主な理由によって、この方法を用いてワクチンを送達する付加的な利点がある。第1に、薬剤が固体状であるので、熱安定性の問題と温度供給管理とは否定される。第2に、皮膚における高密度のランゲルハンス細胞は、最近文献に記載されたように強力な免疫応答をもたらし、治療効果に影響を与えることなく、投与されるワクチンの容量をより少なくすることを可能とする。また、コラーゲンなどの化粧剤、およびセルライトを除去するための薬剤も好適であろう。なぜなら、そのような薬剤は、通常、皮膚に浸透せず、このことは、浸透だけではなく、処方変更によって放出動態を調節する選択肢を有する、局所集中された薬物送達を可能にするであろう。重要な用途は、痛みの治療である。なぜなら、本発明の能力は、必要に応じて、ほぼ即効性注射または局所的な外科的処置の前などで鎮痛薬を送達することであるからである。好適な鎮痛薬は、麻酔用のリドカインと片頭痛用のトリプタン系薬剤とを含むであろう。火傷患者の主な問題は、用いられる着衣が深刻なレベルの炎症を引き起こすことであるので、全身投与に代えて、着衣が当たる領域の周りに活性抗掻痒剤を送達する能力は、明確な臨床的有益性を有し、治療の質の向上をもたらすであろう。粒子は、ブラシなどの好適な道具を用いて皮膚に直接適用されてもよく、または粒子は、基板上に載せられてもよい。そのような基板の1つは、標準的なポリマーパッチであり、当該パッチは、輸送と、薬剤の経皮送達のために、皮膚にパッチを適用する前に製剤の公知の用量を保存することとについて便利な媒体を提供する。製剤は、所望の量および構成で散水または噴霧することによって、パッチ上に載せられてもよく、たとえばアレイ内に存在してもよく、またはパッチ上に粒子を配置するために篩を用いて均一に広げられてもよい。粒子は、機械的または化学的手段を用いて、たとえばパッチ上の割れ目に粒子を物理的に留めることによって、または適切な接着剤を用いてパッチに付着させることによって、パッチに固定されてもよい。また、静電引力も、パッチに粒子を適用するために用いることができる。初期粒子挿入後、薬物吸収が望まれる領域におけるパッチの持ち上がりなく、パッチを皮膚に十分に固定する接着剤を有する領域が、周囲を含むパッチ全体にあってもよい。粒子が皮膚に直接、またはパッチを介して適用されていても、携帯用または自動化された道具は、その後治療部位を加圧し、皮膚に粒子を押し付けるために用いられてもよい。加圧後、パッチは、除去されてもよく、一時的に皮膚に残されてもよい。このことは、パッチ上に残る粒子が、皮膚から分泌された汗に徐々に溶解することを可能とし、それらの活性成分がギザギザの粒子によって皮膚に予め作られた細孔を通って皮膚に浸透することを可能にする。したがって、この一連の結果は、初期治療薬を皮膚に迅速に導入し、それに続くより遅い速度での持続的な浸透をもたらす。図面は、角張った粒子4を皮膚2の外層に侵入させるのを促すために、治療部位への加圧がどのように達成されるかに関する様々な例を模式的に示しており、正確な縮尺ではない。図1に示されるように、パッチ6の上または代わりに処置される皮膚の表面上を通過するローラ8は、操作者とは比較的無関係であり、広い面積に渡って均一な圧力を与えるために良い方法である。また、図2に示されるように、平坦な、または凸状の下面を有する道具10は、皮膚2の処置領域に対してまたは代わりにパッチに対して一般的に垂直に押し付けられてもよい。圧力は、手動によって、または機械的もしくは空気圧手段によって加えられてもよい。この道具は、粒子4に作用する力を増加させるために皮膚に向かって迅速に駆動させられてもよい。最初に粒子を皮膚2に適用する代わりに、それらを道具10の下面に適用し、その後それらを皮膚に移動させることが可能であろう。道具の下面が、たとえば多くの隆起領域または突起部を道具に形成することによって、その領域が道具の全設置面積よりも小さくなるように細分化されている場合、道具に加わる力が、より小さな領域に広がり、それらの領域における圧力は相応に高くなるであろう。道具の作用領域を細分化するこの原則をさらに進めれば、図3に示されるように、高アスペクト比の細長い突出部12のアレイが導かれる。従来のマイクロニードルとは異なり、これらは、突起部12自体が、患者の皮膚2に穴を開けるわけではなく、単に鋭利な粒子4に高い圧力をかけるように、尖っていない先端を有するように形成される。先端は、好ましくは平坦、すなわち一般的には平面であり、それらが皮膚に平行に保持されるように、微細構造12の軸に垂直である。微細構造12は、プラスチック、セラミックまたは金属の任意の好適な種類から製造されてもよく、数十ミクロンから数ミリメートルまでの長さを有し、数十ミクロンから1ミリメートル以上の直径であってもよい。粒子4は、不溶性であれば、接着剤を用いて微細構造12の先端に付着させられてもよい。また、それらは、保存中の粒子の劣化または弱体化を引き起こすおそれのある任意の接着剤の使用を避けるために、静電引力によって付着させられてもよい。静電荷は、微細構造の先端に集められ、粒子4が最も容易に皮膚を貫通できる方向である可能性が高い皮膚2に垂直なそれらの最も長い軸に一列に並べられることを促進してもよい。そのような突起部は、それらが円弧を描くように移動でき、皮膚表面を横断するローラとして皮膚に接触するとき横一列に容易になるように、好ましくはローラ図示せずの表面上に、またはローラ図示せずの周囲に回すベルト上に配置される。図4は、本発明に係る微粒子製剤を保存し、患者の皮膚に適用することを補助することができる装置のさらなる例を示している。装置の下部には、底壁、側壁および上壁で囲まれた箱状の容器20断面図で示されるを含む。上壁は、開口部22によって貫通されており、容器は、分配および保存のために、製剤24で部分的に満たされてもよい。装置の上部は、平坦な基部26を有するアプリケータ25、基部から上方に延びるハンドル28、および基部から下方に延びる一連の突起部30を含む。突起部30は、図2を参照して、上述のような細長く尖っていない先端である。それらは、アプリケータ25の基部26が容器20の先端にある場合、横一列となり、開口部22を貫通するように配置される。手段図示せずは、開口部22を密封し、使用前に製剤24の損失または汚染を防ぐために、解除可能に固定される基部25と容器20とを備えてもよい。図4に示されるように、突起部30の先端は、それらが粒子で被覆されるように容器20内の製剤24に入れられる。容器20からアプリケータ25を持ち上げることによって、突起部30は、開口部22を通って引き出され、その後上述のように患者の皮膚に対して粒子を押し付けるために用いられる。静電引力は、突起部30に製剤24の粒子を付着させる好ましい方法である。製剤24は、その製造中または容器20の充填時に突起部30とは反対の電荷を与えられてもよい。また、アプリケータは、使用前に製剤24とは反対の電荷を与えられてもよい。電荷を発生させる、および/または印加するための電極など図示せずの手段は、装置に組み込まれてもよい。静電気引力は、先端が図4に示されるように粒子の保存容器内に伸長せず、粒子の上で保持されていても、突起部30の先端上に粒子が引き寄せられるのに十分なものでよい。