下記一般式の化合物式中、Qaは、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRa及び/又はRbで置換されていてもよい環系であり;R1及びR2は、互いに独立に水素、ハロゲン、C14アルキル、C24アルケニル、C24アルキニル、C14ハロアルキル、NH2、CN、NHC14アルキル、N2、OH、OC14アルキル、HOC14アルキレン、C14アルキルOC14アルキレン、H2NC14アルキレン、OC14ハロアルキル、NHC14アルキレン及び2NC14アルキレンの中から選択され、さらに前記基中のアルキル、アルケニル、アルキニル及びアルキレンは1つ以上の同一若しくは異なるハロゲンで置換されていてもよく;前記環系Qbは下記の中から選択され;各R3は、独立にハロゲン、C14アルキル、C24アルケニル、C24アルキニル、C14ハロアルキル、NH2、CN、NHC14アルキル、N2、OH、OC14アルキル、HOC14アルキレン、HOC24アルキレンO、C14アルキルOC14アルキレン、C14ハロアルキルOC14アルキレン、H2NC14アルキレン、C14アルキルOC24アルキレンO、NHC14アルキレン、2NC14アルキレン、OC14ハロアルキル、H2NC24アルキレンO、NH、NHC24アルキレンN、NHC24アルキレンN2、2NC24アルキレンO、2NC24アルキレンO、NHC24アルキレンO及びNHC24アルキレンOの中から選択され;nは、Qbが環系Qb4に相当する場合、数0、1、2又は3を表し;各nは、Qbが環系Qb1、Qb2、Qb3又はQb5の1つに相当する場合、独立に数0、1又は2を表し;さらに環系Qb1~Qb5中の基R3は、いずれの場合も水素に取って代わり;R4は、水素又はC14アルキルを表し;Lは下記基を表し、後者の場合、基CR5R6及びQHは、二重結合に対してcis及びtrans配置の両方を想定することができ;R5及びR6は、それぞれ互いに独立に水素、ハロゲン、C14アルキル、C14ハロアルキルの中から選択され;前記環系QHは下記の中から選択され;R7及びR9は、それぞれ互いに独立に水素、ハロゲン、NRaRa、NRa、ORa、COORa、CORa、CONRaRa、SRa、NO2及びCNの中から選択されるか或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよい基を表し;R8は、独立に水素、NRaRa、NRa、ORa、COORa、CORa、CONRaRa及びSRaの中から選択されるか或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよい基を表し;R10は、独立にNRaRa、NRa、ORa及びSRaの中から選択されるか或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよい基を表し;各R11及びR12は、独立にRa及びRbの中から選択され;mは、数0、1又は2を表し;各Raは、独立に水素或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよい基を表し;各Rbは、独立にORc、NRcRc、ハロゲン、CN、NO2、CRc、CORc、CNRcRc、S2Rc、S2NRcRc、NHCRc及びNCRc並びに二価置換基Oの中から選択され、さらに後者は非芳香環系にのみ存在し得る置換基であり;各Rcは、独立に水素或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRd及び/又はReで置換されていてもよい基を表し;各Rdは、独立にORe、NReRe、ハロゲン、CN、NO2、CRe、CORe、CNReRe、S2Re、S2NReRe、NHCRe及びNCRe、並びに二価置換基Oの中から選択され、さらに後者は非芳香環系にのみ存在し得る置換基であり;各Reは、独立に水素或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRf及び/又はRgで置換されていてもよい基を表し;各Rfは、独立にORg、NRgRg、ハロゲン、CN、NO2、CRg、CORg、CNRgRg、S2Rg、S2NRgRg、NHCRg及びNCRg、並びに二価置換基Oの中から選択され、さらに後者は非芳香環系にのみ存在し得る置換基であり;各Rgは、独立に水素、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択され;さらに前記化合物は、その互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー又は混合物の形態で或いは前記全ての形態のそれぞれの塩として存在してもよい。Qaが、C56シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び5~7員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRa及び/又はRbで置換されていてもよい環系であり、かつRa及びRbが請求項1の定義どおりである、請求項1に記載の化合物。前記環系QHが下記の中から選択され;R7が、独立に水素、NRaRa、NRa、ORa、COORa、CORa、CONRaRa及びSRaの中から選択されるか或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよい基を表し、かつR11、R12、Ra、Rb、Rc及びmが請求項1の定義どおりである、請求項1又は2に記載の化合物。前記環系QHが下記の中から選択され;R7が、独立に水素、NRa1Ra1、NRa1、ORa1、COORa1、CORa1、CONRa1Ra1及びSRa1の中から選択されるか或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択さた、1つ以上の同一若しくは異なるRb1及び/又はRc1で置換されていてもよい基を表し;各Ra1が、独立に水素或いはC16アルキル、C310シクロアルキル及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb1及び/又はRc1で置換されていてもよい基を表し;各Rb1が、独立にORc1、NRc1Rc1及びハロゲンの中から選択され;各Rc1が、独立に水素或いはC16アルキル、C310シクロアルキル及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRd1及び/又はRe1で置換されていてもよい基を表し;各Rd1が、独立にORe1、CN及びCORe1の中から選択され;各Re1が、独立に水素或いはC16アルキル及びC310シクロアルキルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるC36シクロアルキルで置換されていてもよい基を表し、かつR11、R12及びmが請求項1の定義どおりである、請求項3に記載の化合物。前記環系QHが下記の中から選択され;R9が、独立に水素、NRaRa、NRa、ORa、COORa、CORa、CONRaRa及びSRaの中から選択されるか或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよい基を表し、かつR11、R12、Ra、Rb、Rc及びmが請求項1の定義どおりである、請求項1又は2に記載の化合物。前記環系QHが下記の中から選択され;R9が、独立に水素、NRa2Ra2、NRa2、ORa2、COORa2、CORa2、CONRa2Ra2及びSRa2の中から選択されるか或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb2及び/又はRc2で置換されていてもよい基を表し;各Ra2が、独立に水素或いはC16アルキル、C310シクロアルキル及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb2及び/又はRc2で置換されていてもよい基を表し;各Rb2が、独立にORc2、NRc2Rc2及びハロゲンの中から選択され;各Rc2が、独立に水素或いはC16アルキル、C310シクロアルキル及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRd2及び/又はRe2で置換されていてもよい基を表し;各Rd2が、独立にORe2、CN及びCORe2中から選択され;各Re2が、独立に水素或いはC16アルキル及びC310シクロアルキルの中から選択されら、1つ以上の同一若しくは異なるC36シクロアルキルで置換されていてもよい基を表し、かつR11、R12及びmが請求項1の定義どおりである、請求項5に記載の化合物。前記環系QHが下記を表し;R9が、水素、NRa2Ra2、ORa2及びSRa2の中から選択されるか或いはC16アルキル、C26アルケニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、ホモモルフォリニル、アゼチジニル及びホモピペラジニルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb2及び/又はRc2で置換されていてもよい基を表し;各Ra2が、独立に水素或いはC16アルキル、C36シクロアルキル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、アゼチジニル及びピロリジニルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb2及び/又はRc2で置換されていてもよい基を表し;各Rb2が、独立にORc2、NRc2Rc2及びハロゲンの中から選択され;各Rc2が、独立に水素或いはC16アルキル、C36シクロアルキル、ピロリジニル、モルフォリニル、ホモモルフォリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、オキセタニル及びピペリジニルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRd2及び/又はRe2で置換されていてもよい基を表し;各Rd2が、独立にORe2、CN及びCORe2の中から選択され;各Re2が、独立に水素或いはC16アルキル及びC36シクロアルキルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるC36シクロアルキルで置換されていてもよい基を表し、かつR11及びmが請求項1の定義どおりである、請求項6に記載の化合物。前記環系QHが下記の中から選択され;R8が、水素、NRaRa、NRa、ORa及びSRaの中から選択されるか或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよい基を表し;R9が、独立に水素、ハロゲン、NO2、CN及びC14アルキルの中から選択され、かつR11、R12、Ra、Rb、Rc及びmが請求項1の定義どおりである、請求項1又は2に記載の化合物。前記環系QHが下記の中から選択され;R8が、NRa3Ra3及びORa3の中から選択されるか或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb3及び/又はRc3で置換されていてもよい基を表し;R9が、独立に水素、ハロゲン、NO2、CN及びC14アルキルの中から選択され;各Ra3が、独立に水素或いはC16アルキル、C310シクロアルキル、C610アリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb3及び/又はRc3で置換されていてもよい基を表し;各Rb3が、独立にORc3及びNRc3Rc3の中から選択され;各Rc3が、独立に水素或いはC16アルキル、C310シクロアルキル、C610アリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるC16アルキルで置換されていてもよい基を表し、かつR11、R12及びmが請求項1の定義どおりである、請求項8に記載の化合物。前記環系QHが下記の中から選択され;R10が、独立にNRaRa、NRa、ORa及びSRaの中から選択されるか或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよい基を表し、かつR11、R12、Ra、Rb、Rc及びmが請求項1の定義どおりである、請求項1又は2に記載の化合物。前記環系QHが下記の中から選択され;R10が、独立にNRa4Ra4、NRa4、ORa4及びSRa4の中から選択されるか或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb4及び/又はRc4で置換されていてもよい基を表し;各Ra4が、独立に水素或いはC16アルキル、C310シクロアルキル、C610アリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb4及び/又はRc4で置換されていてもよい基を表し;各Rb4が、独立にORc4、NRc4Rc4、CRc4、CORc4、CNRc4Rc4、NHCRc4及びNCRc4の中から選択され;各Rc4が、独立に水素或いはC16アルキル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRd4及び/又はRe4で置換されていてもよい基を表し;各Rd4がORe1を表し;各Re4が、独立に水素或いはC16アルキル及びC610アリールの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRf4で置換されていてもよい基を表し;各Rf4がハロゲンを表し、かつR11、R12及びmが請求項1の定義どおりである、請求項10に記載の化合物。下記の請求項1に記載の化合物:薬物としての、請求項1~12のいずれか1項に記載の一般式の化合物、又はその医薬的に許容できる塩。がん、感染症、炎症及び自己免疫疾患の治療及び/又は予防に用いるための、請求項1~12のいずれか1項に記載の一般式の化合物、又はその医薬的に許容できる塩。任意に通常の賦形剤及び/又は担体と組み合わせて、活性物質として請求項1~12のいずれか1項に記載の一般式の化合物、又はその医薬的に許容できる塩を含有する医薬製剤。請求項1~12のいずれか1項に記載の一般式の化合物、又は1種のその医薬的に許容できる塩と、式とは異なる少なくとも1種の他の細胞分裂停止活性物質又は細胞傷害活性物質とを含んでなる医薬製剤。PDK1キナーゼの強力かつ選択的阻害薬を予測して、がん患者の腫瘍成長を阻害し、再発を遅らせ、或いは目的の腫瘍反応を誘発さえする。発明の詳細な説明驚くべきことに、一般式式中、基R1~R4、Qa、Qb、QH、L及びnは後述する定義どおりの化合物は細胞増殖の制御に関与する特異的シグナル酵素の阻害薬として作用することが分かった。従って、本発明の化合物は、例えばこれらのシグナル酵素の活性と関連し、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に使用可能である。従って、本発明は、下記一般式の化合物に関する。Qaは、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRa及び/又はRbで置換されていてもよい環系であり;R1及びR2は、水素、ハロゲン、C14アルキル、C24アルケニル、C24アルキニル、C14ハロアルキル、NH2、CN、NHC14アルキル、N2、OH、OC14アルキル、HOC14アルキレン、C14アルキルOC14アルキレン、H2NC14アルキレン、OC14ハロアルキル、NHC14アルキレン及び2NC14アルキレンの中から互いに独立に選択され、さらに上記基中のアルキル、アルケニル、アルキニル及びアルキレンは1つ以上の同一若しくは異なるハロゲンで置換されていてもよく;環系Qbは下記の中から選択され;各R3は、ハロゲン、C14アルキル、C24アルケニル、C24アルキニル、C14ハロアルキル、NH2、CN、NHC14アルキル、N2、OH、OC14アルキル、HOC14アルキレン、HOC24アルキレンO、C14アルキルOC14アルキレン、C14ハロアルキルOC14アルキレン、H2NC14アルキレン、C14アルキルOC24アルキレンO、NHC14アルキレン、2NC14アルキレン、OC14ハロアルキル、H2NC24アルキレンO、NH、NHC24アルキレンN、NHC24アルキレンN2、2NC24アルキレンO、2NC24アルキレンO、NHC24アルキレンO及びNHC24アルキレンOの中から独立に選択され;nは、Qbが環系Qb4に相当する場合、数0、1、2又は3を表し;各nは、Qbが環系Qb1、Qb2、Qb3又はQb5の1つに相当する場合、独立に数0、1又は2を表し;さらに環系Qb1~Qb5中の基R3は、いずれの場合も水素に取って代わり;R4は、水素又はC14アルキルを表し;Lは下記基を表し、後者の場合、基CR5R6及びQHは、二重結合に対してcis及びtrans配置の両方を想定することができ;R5及びR6は、それぞれ互いに独立に水素、ハロゲン、C14アルキル、C14ハロアルキルの中から選択され;環系QHは、下記の中から選択され;R7及びR9は、それぞれ互いに独立に水素、ハロゲン、NRaRa、NRa、ORa、COORa、CORa、CONRaRa、SRa、NO2及びCNの中から選択されるか或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよい基を表し;R8は、水素、NRaRa、NRa、ORa、COORa、CORa、CONRaRa及びSRaの中から独立に選択されるか或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよい基を表し;R10は、独立にNRaRa、NRa、ORa及びSRaの中から選択されるか或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよい基を表し;各R11及びR12は、独立にRa及びRbの中から選択され;mは、数0、1又は2を表し;各Raは、独立に水素或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよい基を表し;各Rbは、独立にORc、NRcRc、ハロゲン、CN、NO2、CRc、CORc、CNRcRc、S2Rc、S2NRcRc、NHCRc及びNCRc並びに二価置換基Oの中から選択され、さらに後者は非芳香環系にのみ存在し得る置換基であり;各Rcは、独立に水素或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRd及び/又はReで置換されていてもよい基を表し;各Rdは、独立にORe、NReRe、ハロゲン、CN、NO2、CRe、CORe、CNReRe、S2Re、S2NReRe、NHCRe及びNCRe、並びに二価置換基Oの中から選択され、さらに後者は非芳香環系にのみ存在し得る置換基であり;各Reは、独立に水素或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRf及び/又はRgで置換されていてもよい基を表し;各Rfは、独立にORg、NRgRg、ハロゲン、CN、NO2、CRg、CORg、CNRgRg、S2Rg、S2NRgRg、NHCRg及びNCRg、並びに二価置換基Oの中から選択され、さらに後者は非芳香環系にのみ存在し得る置換基であり;各Rgは、独立に水素、C16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択され、かつ上記基Rgは、互いに独立にNH2、NH、N2及びC16アルキルの中から選択される1つ以上の同一若しくは異なる置換基で置換されていてもよく;さらに化合物は、その互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー又は混合物の形態で、或いは上記全ての形態のそれぞれの塩として存在してもよい。一態様では、本発明は、Qaが、C56シクロアルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール及び5~7員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRa及び/又はRbで置換されていてもよい環系であり、かつRa及びRbが前記定義どおりである、化合物に関する。別の態様では、本発明は、Qaが、フェニル及び5~6員ヘテロアリールの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRa及び/又はRbで置換されていてもよい環系であり、かつRa及びRbが前記定義どおりである、化合物に関する。他の態様では、本発明は、構造態様及びを備え、環系Qaが、ハロゲン及びC14アルキルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なる置換基を有してよい、化合物に関する。別の態様では、本発明は、Qaがフェニル、3フルオロフェニル、4フルオロフェニル、345トリフルオロフェニル、35ジフルオロフェニル及び34ジフルオロフェニルの中から選択される、化合物に関する。別の態様では、本発明は、Qaが34ジフルオロフェニルである、化合物に関する。別の態様では、本発明は、R1及びR2が互いに独立に水素、C14アルキル、C24アルキニル、CN、HOC14アルキレン、H2NC14アルキレン、NHC14アルキレン、NHC14アルキレン、2NC14アルキレン及び2NC14アルキレンの中から選択される、化合物に関する。別の態様では、本発明は、R1及びR2が互いに独立に水素、C14アルキル、H2NC14アルキレン及びHOC14アルキレンの中から選択される、化合物に関する。別の態様では、本発明は、R1及びR2が独立に水素、メチル、アミノメチル及びヒドロキシメチルの中から選択される、化合物に関する。さらなる態様では、本発明は、構造態様、及びを備え、R1が水素である、化合物に関する。別の態様では、本発明は、環系Qbが下記の中から選択され;各R3が独立にハロゲン、C14アルキル、OC14アルキル、HOC14アルキレン、C14アルキルOC14アルキレン、NH、NHC24アルキレンNH及びNHC24アルキレンN2の中から選択され;nは、Qbが環系Qb4に相当する場合、数0、1、2又は3であり;かつ各nは、Qbが環系Qb1、Qb2、Qb3又はQb5の1つに相当する場合、数0、1又は2であり;さらに環系Qb1~Qb5中の基R3はいずれの場合も水素に取って代わる、化合物に関する。別の態様では、本発明は、環系Qbが下記の中から選択され、かつnが値0を有する、化合物に関する。別の態様では、本発明は、環系Qbが下記の中から選択され、かつnが値0を有する、化合物に関する。別の態様では、本発明は、n個の置換基R3と一緒に環系Qbが下記の中から選択される、化合物に関する。別の態様では、本発明は、R4が水素又はメチルである、化合物に関する。別の態様では、本発明は、R4が水素である、化合物に関する。別の態様では、本発明は、Lが下記基を表す、化合物に関する。別の態様では、本発明は、環系QHが下記の中から選択され;R7が独立に水素、NRaRa、NRa、ORa、COORa、CORa、CONRaRa及びSRaの中から選択されるか或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよい基を表し、かつR11、R12、Ra、Rb、Rc及びmが前記定義どおりである、化合物に関する。別の態様では、本発明は、環系QHが下記の中から選択され;R7が独立に水素、NRa1Ra1、NRa1、ORa1、COORa1、CORa1、CONRa1Ra1及びSRa1の中から選択されるか或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb1及び/又はRc1で置換されていてもよい基を表し;各Ra1が独立に水素或いはC16アルキル、C310シクロアルキル及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb1及び/又はRc1で置換されていてもよい基を表し;各Rb1が独立にORc1、NRc1Rc1及びハロゲンの中から選択され;各Rc1が独立に水素或いはC16アルキル、C310シクロアルキル及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRd1及び/又はRe1で置換されていてもよい基を表し;各Rd1が独立にORe1、CN及びCORe1の中から選択され;各Re1が独立に水素或いはC16アルキル及びC310シクロアルキルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるシクロアルキルで置換されていてもよい基を表し、かつR11、R12及びmが前記定義どおりである、化合物に関する。別の態様では、本発明は、環系QHが下記を表し;R7が水素、NRa1Ra1、ORa1及びSRa1の中から選択されるるか或いはC16アルキル、C26アルケニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、ホモモルフォリニル、アゼチジニル及びホモピペラジニルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb1及び/又はRc1で置換されていてもよい基を表し;各Ra1が独立に水素或いはC16アルキル、C36シクロアルキル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、アゼチジニル及びピロリジニルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb1及び/又はRc1で置換されていてもよい基を表し;各Rb1が独立にORc1、NRc1Rc1及びハロゲンの中から選択され;各Rc1が独立に水素或いはC16アルキル、C36シクロアルキル、ピロリジニル、モルフォリニル、ホモモルフォリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、オキセタニル及びピペリジニルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRd1及び/又はRe1で置換されていてもよい基を表し;各Rd1が独立にORe1、CN及びCORe1の中から選択され;各Re1が独立に水素或いはC16アルキル及びC36シクロアルキルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるC36シクロアルキルで置換されていてもよい基を表し、かつR11及びmが前記定義どおりである、化合物に関する。別の態様では、本発明は、環系QHが下記を表し;R7がNHRa1を表し;Ra1がC14アルキル、シクロヘキシル、シクロペンチル及びピペリジニルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb1及び/又はRc1で置換されていてもよい基であり;各Rb1が独立にNRc1Rc1及びフッ素の中から選択され;各Rc1が独立に水素或いはC14アルキル、シクロプロピル、モルフォリニル、ピペラジニル及びオキセタニルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRd1及び/又はRe1で置換されていてもよい基を表し;各Rd1がORe1を表し;各Re1が独立に水素又は、シクロプロピルで置換されていてもよいC14アルキルを表し、かつR11及びmが前記定義どおりである、化合物に関する。別の態様では、本発明は、環系QHが下記を表し;R7が下記の中から選択され、かつR11及びmが前記定義どおりである、化合物に関する。別の態様では、本発明は、環系QHが下記の中から選択され;R9が独立に水素、NRaRa、NRa、ORa、COORa、CORa、CONRaRa及びSRaの中から選択されるか、或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよい基を表し、かつR11、R12、Ra、Rb、Rc及びmが前記定義どおりである、化合物に関する。別の態様では、本発明は、環系QHが下記の中から選択され;R9が独立に水素、NRa2Ra2、NRa2、ORa2、COORa2、CORa2、CONRa2Ra2及びSRa2の中から選択されるか或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb2及び/又はRc2で置換されていてもよい基を表し;各Ra2が独立に水素或いはC16アルキル、C310シクロアルキル及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb2及び/又はRc2で置換されていてもよい基を表し;各Rb2が独立にORc2、NRc2Rc2及びハロゲンの中から選択され;各Rc2が独立に水素或いはC16アルキル、C310シクロアルキル及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRd2及び/又はRe2で置換されていてもよい基を表し;各Rd2が独立にORe2、CN及びCORe2の中から選択され;各Re2が独立に水素或いはC16アルキル及びC310シクロアルキルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるシクロアルキルで置換されていてもよい基を表し、かつR11、R12及びmが前記定義どおりである、化合物に関する。別の態様では、本発明は、環系QHが下記を表し;R9が水素、NRa2Ra2、ORa2及びSRa2の中から選択されるか或いはC16アルキル、C26アルケニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、ホモモルフォリニル、アゼチジニル及びホモピペラジニルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb2及び/又はRc2で置換されていてもよい基を表し;各Ra2が独立に水素或いはC16アルキル、C36シクロアルキル、ピペラジニル、ピペリジニル、モルフォリニル、アゼチジニル及びピロリジニルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb2及び/又はRc2で置換されていてもよい基を表し;各Rb2が独立にORc2、NRc2Rc2及びハロゲンの中から選択され;各Rc2が独立に水素或いはC16アルキル、C36シクロアルキル、ピロリジニル、モルフォリニル、ホモモルフォリニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、オキセタニル及びピペリジニルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRd2及び/又はRe2で置換されていてもよい基を表し;各Rd2が独立にORe2、CN及びCORe2の中から選択され;各Re2が独立に水素或いはC16アルキル及びC36シクロアルキルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるC36シクロアルキルで置換されていてもよい基を表し、かつR11及びmが前記定義どおりである、化合物に関する。別の態様では、本発明は、環系QHが下記を表し;R9がNHRa2を表し;Ra2がC14アルキル、シクロヘキシル、シクロペンチル及びピペリジニルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb2及び/又はRc2で置換されていてもよい基を表し;各Rb2が独立にNRc2Rc2及びフッ素の中から選択され;各Rc2が独立に水素或いはC14アルキル、シクロプロピル、モルフォリニル、ピペラジニル及びオキセタニルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRd2及び/又はRe2で置換されていてもよい基を表し;各Rd2がORe2を表し;各Re2が独立に水素或いはシクロプロピルで置換されていてもよいC14アルキルを表し、かつR11及びmが前記定義どおりである、化合物に関する。別の態様では、本発明は、環系QHが下記を表し;R9が下記の中から選択され、かつR11及びmが前記定義どおりである、化合物に関する。別の態様では、本発明は、環系QHが下記の中から選択され;R8が水素、NRaRa、NRa、ORa及びSRaの中から選択されるか、或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよい基を表し;R9が独立に水素、ハロゲン、NO2、CN及びC14アルキルの中から選択され、かつR11、R12、Ra、Rb、Rc及びmが前記定義どおりである、化合物に関する。別の態様では、本発明は、環系QHが下記R8がNRa3Ra3及びORa3の中から選択されるか、或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb3及び/又はRc3で置換されていてもよい基を表し;R9が独立に水素、ハロゲン、NO2、CN及びC14アルキルの中から選択され;各Ra3が独立に水素或いはC16アルキル、C310シクロアルキル、C610アリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb3及び/又はRc3で置換されていてもよい基を表し;各Rb3が独立にORc3及びNRc3Rc3の中から選択され;各Rc3が独立に水素或いはC16アルキル、C310シクロアルキル、C610アリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるC16アルキルで置換されていてもよい基を表し、かつR11、R12及びmが前記定義どおりである、化合物に関する。別の態様では、本発明は、環系QHが下記を表し;R8がNRa3Ra3及びORa3の中から選択されるか、或いはC16アルキル、5~6員ヘテロアリール及び4~6員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb3及び/又はRc3で置換されていてもよい基を表し;R9が独立に水素、ハロゲン、NO2、CN及びC14アルキルの中から選択され;各Ra3が独立に水素或いはC16アルキル、C36シクロアルキル、フェニル、ピロリジニル及びピペリジニルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb3及び/又はRc3で置換されていてもよい基を表し;各Rb3が独立にORc3及びNRc3Rc3の中から選択され;各Rc3が独立に水素或いはC16アルキル、ピペラジニル、ピペリジニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフリル及びピロリジニルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるC16アルキルで置換されていてもよい基を表し、かつR11及びmが前記定義どおりである、化合物に関する。別の態様では、本発明は、環系QHが下記を表し;R8がORa3を表し;R9が独立に水素、ハロゲン、NO2、CN及びC14アルキルの中から選択され;Ra3が、N2、ピペリジニル、ピペラジニル又はピロリジンの中から選択された置換基で置換されているC16アルキルを表し、さらに上記ピペリジニル、ピペラジニル及びピロリジンはC14アルキルで置換されていてもよく、かつR11及びmが前記定義どおりである、化合物に関する。別の態様では、本発明は、環系QHが下記を表し;R8が下記の中から選択され;R9が独立に水素、ハロゲン、NO2、CN及びC14アルキルの中から選択され、かつR11及びmが前記定義どおりである、化合物に関する。別の態様では、本発明は、環系QHが下記の中から選択され;R10が独立にNRaRa、NRa、ORa及びSRaの中から選択されるか或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb及び/又はRcで置換されていてもよい基を表し、かつR11、R12、Ra、Rb、Rc及びmが前記定義どおりである、化合物に関する。別の態様では、本発明は、環系QHが下記の中から選択され;R10が独立にNRa4Ra4、NRa4、ORa4及びSRa4の中から選択されるか或いはC16アルキル、C26アルケニル、C26アルキニル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb4及び/又はRc4で置換されていてもよい基を表し;各Ra4が独立に水素或いはC16アルキル、C310シクロアルキル、C610アリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb4及び/又はRc4で置換されていてもよい基を表し;各Rb4が独立にORc4、NRc4Rc4、CRc4、CORc4、CNRc4Rc4、NHCRc4及びNCRc4の中から選択され;各Rc4が互いに独立に水素或いはC16アルキル、C310シクロアルキル、C610アリール、5~12員ヘテロアリール及び3~14員ヘテロシクリルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRd4及び/又はRe4で置換されていてもよい基を表し;各Rd4がORe1を表し;各Re4が独立に水素或いはC16アルキル及びC610アリールの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRf4で置換されていてもよい基を表し;各Rf4がハロゲンを表し、かつR11、R12及びmが前記定義どおりである、化合物に関する。別の態様では、本発明は、環系QHが下記を表し;R10がNRa4Ra4、NRa4及びORa4の中から選択されるか或いはC16アルキル、フェニル、5~6員ヘテロアリール、ピペラジニル、ピロリジニル、モルフォリニル、ホモモルフォリニル、ホモピペラジニル及びピペリジニルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb4及び/又はRc4で置換されていてもよい基を表し;各Ra4が独立に水素或いはC16アルキル、C36シクロアルキル、フェニル、アゼチジニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル及びピロリジニルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRb4及び/又はRc4で置換されていてもよい基を表し;各Rb4が独立にORc4、NRc4Rc4、CRc4、CORc4、CNRc4Rc4及びNHCRc4の中から選択され;各Rc4が独立に水素或いはC16アルキル、フェニル、フリル、ピリジル、イミダゾリル、チエニル、ピラゾリル、キノリニル、オキセタニル、テトラヒドロフリル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル及びピペラジニルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRd4及び/又はRe4で置換されていてもよい基を表し;各Rd4がORe4を表し;各Re4が独立に水素或いはC16アルキル及びフェニルの中から選択された、1つ以上の同一若しくは異なるRf4で置換されていてもよい基を表し;各Rf4がハロゲンを表し、かつR11及びmが前記定義どおりである、化合物に関する。別の態様では、本発明は、環系QHが下記を表し;R10がNHMe、NMe2及びNEt2の中から選択され、かつR11及びmが前記定義どおりである、化合物に関する。別の態様では、本発明は、各R11及びR12が独立に水素、C14アルキル及びハロゲンの中から選択され、かつmが値0、1又は2を表す、化合物に関する。別の態様では、本発明は、各R11及びR12が独立に水素、C14アルキル及びハロゲンの中から選択され、かつmが値0又は1を表す、化合物に関する。別の態様では、本発明は、mが値0を有する、化合物に関する。全ての上記構造態様A1~A6、B1~B6、C1~C4、D1及びD2、E1、F1~F19及びG1~G3は、それぞれ態様A0、B0、C0、D0、E0、F0及びG0の好ましい実施形態である。本発明の化合物の異なる分子部分に関する構造態様A0~A6、B0~B6、C0~C4、D0~D2、E0及びE1、F0~F19及びG0~G3は、好ましい化合物を得るように組合せABCDEFGで望ましいように順序を互いに変えてよい。各組合せABCDEFGは、本発明の化合物A0B0C0D0E0F0G0の個々の実施形態又は包括的量を表現かつ定義する。この組合せによって定義された個々の実施形態又は部分量も本発明に明示的に包含され、かつ本発明の主題である。本発明はさらに一般式の化合物の全ての医薬的に許容できる塩にも関する。本発明はさらに一般式の化合物の水和物、溶媒和物、多形、代謝物、誘導体及びプロドラッグに関する。別の態様では、本発明は、薬物としての、一般式の化合物、又はその医薬的に許容できる塩に関する。別の態様では、本発明は、がん、感染症、炎症及び自己免疫疾患の治療及び/又は予防に用いるための一般式の化合物、又はその医薬的に許容できる塩に関する。別の態様では、本発明は、がんの治療及び/又は予防に用いるための一般式の化合物又はその医薬的に許容できる塩に関する。別の態様では、本発明は、乳癌、前立腺癌又は卵巣癌、非小細胞気管支癌、メラノーマ及び慢性慢性リンパ性白血病の治療及び/又は予防に用いるための一般式の化合物又はその医薬的に許容できる塩に関する。別の態様では、本発明は、ヒトに治療的に有効な量の一般式の化合物又はその医薬的に許容できる塩を投与する工程を含む、がんの治療及び/又は予防方法に関する。別の態様では、本発明は、必要に応じて通常の賦形剤及び/又は担体と組み合わせて、活性物質として一般式の化合物又はその医薬的に許容できる塩を含有する医薬製剤に関する。別の態様では、本発明は、一般式の化合物又は1種のその医薬的に許容できる塩と、式とは異なる少なくとも1種の他の細胞分裂停止活性物質又は細胞傷害活性物質とを含んでなる医薬製剤に関する。定義ここで特に定義しない用語は、全開示及び全体としての文脈に照らして当業者に明白な意味を有する。本明細書で使用する場合、特に指定のない限り、以下の定義が適用される。接頭辞Cxyx及びyはそれぞれ自然数を表すの使用は、直接関連して特定及び言及された鎖若しくは環構造又は全体としての鎖と環構造の組合せが、最大y個の炭素原子で最小x個の炭素原子から成り得ることを表す。1個以上のヘテロ原子を含む基中の員数の表示は、全ての環員若しくは鎖員の総原子数又は全ての環員と鎖員の合計に関する。アルキルは、一価の飽和炭化水素鎖を表し、直鎖形でも分岐形でも存在し得る。アルキルが置換される場合、置換は、水素を持っている全ての炭素原子上で、いずれの場合も単置換又は多置換により、互いに独立に起こり得る。用語C15アルキルには、例えばH3C、H3CCH2、H3CCH2CH2、H3CCH、H3CCH2CH2CH2、H3CCH2CH、H3CCHCH2、H3CC2、H3CCH2CH2CH2CH2、H3CCH2CH2CH、H3CCH2CHCH2、H3CCHCH2CH2、H3CCH2C2、H3CC2CH2、H3CCHCH及びH3CCH2CHが含まれる。アルキルのさらなる例は、メチル、エチル、1プロピル、2プロピル2、1ブチル、2メチル1プロピル2、2ブチルCH2CH3、2メチル2プロピル3、1ペンチル、2ペンチルCH2CH2CH3、3ペンチル2、3メチル1ブチル2、2メチル2ブチル2CH2CH3、3メチル2ブチルCH2、22ジメチル1プロピル3、2メチル1ブチルCH2CH3、1ヘキシル、2ヘキシルCH2CH2CH2CH3、3ヘキシル、2メチル2ペンチル2CH2CH2CH3、3メチル2ペンチルCHCH2CH3、4メチル2ペンチルCH2CH2、3メチル3ペンチル2、2メチル3ペンチルCH2、23ジメチル2ブチル2CH2、33ジメチル2ブチルC3、23ジメチル1ブチルCHCH3、22ジメチル1ブチル2CH2CH3、33ジメチル1ブチル3、2メチル1ペンチルCH2CH2CH3、3メチル1ペンチルCH2CH3、1ヘプチル、2メチル1ヘキシル、3メチル1ヘキシル、22ジメチル1ペンチル、23ジメチル1ペンチル、24ジメチル1ペンチル、33ジメチル1ペンチル、223トリメチル1ブチル、3エチル1ペンチル、1オクチル、1ノニル;1デシル等である。用語プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチル、ノニル、デシル等は、いずれのさらなる定義もければ、対応数の炭素原子を含む飽和炭化水素基を意味し、全ての異性形が含まれる。アルキルの上記定義は、アルキルが例えばCxyアルキルアミノ又はCxyアルキルオキシのような別の基の一部である場合も適用される。用語アルキレンもアルキルから導くことができる。アルキレンは、アルキルとは異なり、二価であり、2つの結合相手を必要とする。形式上、第2の原子価はアルキルの水素原子を除去することによって生じる。対応する基は、例えばCH3とCH2、CH2CH3とCH2CH2又はCHCH3等である。用語C14アルキレンには、例えば、、、、2、、CH2、、、、CH2CH2、CH2、2、2CH2、CH、、CH2、、2及びCが含まれる。アルキレンの他の例は、メチレン、エチレン、プロピレン、1メチルエチレン、ブチレン、1メチルプロピレン、11ジメチルエチレン、12ジメチルエチレン、ペンチレン、11ジメチルプロピレン、22ジメチルプロピレン、12ジメチルプロピレン、13ジメチルプロピレン、ヘキシレン等である。一般名称プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン等は、いずれのさらなる定義もなければ、対応する炭素原子数を有する全ての考えられる異性形を意味し、すなわち、プロピレンには1メチルエチレンが含まれ、ブチレンには1メチルプロピレン、2メチルプロピレン、11ジメチルエチレン及び12ジメチルエチレンが含まれる。アルキレンの上記定義は、アルキレンが例えばHOCxyアルキレンアミノ又はH2NCxyアルキレンオキシにおけるように別の基の一部である場合にも適用される。アルキルとは異なり、アルケニルは少なくとも2個の炭素原子から成り、少なくとも2個の隣接炭素原子が一緒にCC二重結合で結び付いている。少なくとも2個の炭素原子を有する前記定義どおりのアルキルにおいて、隣接炭素原子上の2個の水素原子が形式的に除去され、フリーの原子価が飽和されて第2の結合を形成すれば、対応するアルケニルが形成される。アルケニルの例は、ビニル、プロパ1エニル、アリル、イソプロペニル、ブタ1エニル、ブタ2エニル、ブタ3エニル、2メチルプロパ2エニル、2メチルプロパ1エニル、1メチルプロパ2エニル、1メチルプロパ1エニル、1メチリデンプロピル、ペンタ1エニル、ペンタ2エニル、ペンタ3エニル、ペンタ4エニル、3メチルブタ3エニル、3メチルブタ2エニル、3メチルブタ1エニル、ヘキサ1エニル、ヘキサ2エニル、ヘキサ3エニル、ヘキサ4エニル、ヘキサ5エニル、23ジメチルブタ3エニル、23ジメチルブタ2エニル、2メチリデン3メチルブチル、23ジメチルブタ1エニル、ヘキサ13ジエニル、ヘキサ14ジエニル、ペンタ14ジエニル、ペンタ13ジエニル、ブタ13ジエニル、23ジメチルブタ13ジエン等である。一般名称プロペニル、ブテニル、ペンテニル、ヘキセニル、ブタジエニル、ペンタジエニル、ヘキサジエニル、ヘプタジエニル、オクタジエニル、ノナジエニル、デカジエニル等は、いずれのさらなる定義もなければ、対応数の炭素原子を有する全ての考えられる異性形を意味し、すなわち、プロペニルにはプロパ1エニル及びプロパ2エニルが含まれ、ブテニルにはブタ1エニル、ブタ2エニル、ブタ3エニル、1メチルプロパ1エニル、1メチルプロパ2エニル等が含まれる。アルケニルは、二重結合に対してcis若しくはtrans又はE又はZ配向で存在し得る。アルケニルの上記定義は、例えばCxyアルケニルアミノ又はCxyアルケニルオキシにおけるようにアルケニルが別の基の一部であるときも適用される。アルキレンとは異なり、アルケニレンは少なくとも2個の炭素原子から成り、少なくとも2個の隣接炭素原子が一緒にCC二重結合で結びついている。少なくとも2個の炭素原子を有する前記定義どおりのアルキレンにおいて、隣接炭素原子の2個の水素が形式的に除去され、フリーの原子価が飽和されて第2の結合を形成すれば、対応するアルケニレンが形成される。アルケニレンの例は、エテニレン、プロペニレン、1メチルエテニレン、ブテニレン、1メチルプロペニレン、11ジメチルエテニレン、12ジメチルエテニレン、ペンテニレン、11ジメチルプロペニレン、22ジメチルプロペニレン、12ジメチルプロペニレン、13ジメチルプロペニレン、ヘキセニレン等である。一般名称プロペニレン、ブテニレン、ペンテニレン、ヘキセニレン等は、いずれのさらなる定義もなければ、対応数の炭素原子を有する全ての考えられる異性形を意味し、すなわち、プロペニレンには1メチルエテニレンが含まれ、ブテニレンには1メチルプロペニレン、2メチルプロペニレン、11ジメチルエテニレン及び12ジメチルエテニレンが含まれる。アルケニレンは、二重結合に対してcis若しくはtrans又はE若しくはZ配向で存在し得る。アルケニレンの上記定義は、アルケニレンが例えばHOCxyアルケニレンアミノ又はH2NCxyアルケニレンオキシにおけるように別の基の一部であるときも適用される。アルキルとは異なり、アルキニルは少なくとも2個の炭素原子から成り、少なくとも2個の隣接炭素原子が一緒にCC三重結合で結び付いている。少なくとも2個の炭素原子を有する前記定義どおりのアルキルにおいて、いずれの場合も隣接炭素原子の2個の水素が形式的に除去され、フリーの原子価が飽和されて2つのさらなる結合を形成すれば、対応するアルキニルが形成される。アルキニルの例はエチニル、プロパ1イニル、プロパ2イニル、ブタ1イニル、ブタ2イニル、ブタ3イニル、1メチルプロパ2イニル、ペンタ1イニル、ペンタ2イニル、ペンタ3イニル、ペンタ4イニル、3メチルブタ1イニル、ヘキサ1イニル、ヘキサ2イニル、ヘキサ3イニル、ヘキサ4イニル、ヘキサ5イニル等である。一般名称プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、ヘプチニル、オクチニル、ノニニル、デシニル等は、いずれのさらなる定義もなければ、対応数の炭素原子を有する全ての考えられる異性形を意味し、すなわち、プロピニルにはプロパ1イニル及びプロパ2イニル、ブチニルにはブタ1イニル、ブタ2イニル、ブタ3イニル、1メチルプロパ1イニル、1メチルプロパ2イニル等が含まれる。炭化水素鎖が少なくとも1つの二重結合と少なくとも1つの三重結合を両方有する場合、定義により、それはアルキニルのサブグループに属する。アルキニルの上記定義は、アルキニルが例えばCxyアルキニルアミノ又はCxyアルキニルオキシにおけるように別の基の一部である場合も適用される。アルキレンとは異なり、アルキニレンは少なくとも2個の炭素原子から成り、少なくとも2個の隣接炭素原子が一緒にCC三重結合で結び付いている。少なくとも2個の炭素原子を有する前記定義どおりのアルキレンにおいて、いずれの場合も隣接炭素原子の2個の水素原子が形式的に除去され、フリーの原子価が飽和されて2つのさらなる結合を形成すれば、対応するアルキニレンが形成される。アルキニレンの例はエチニレン、プロピニレン、1メチルエチニレン、ブチニレン、1メチルプロピニレン、11ジメチルエチニレン、12ジメチルエチニレン、ペンチニレン、11ジメチルプロピニレン、22ジメチルプロピニレン、12ジメチルプロピニレン、13ジメチルプロピニレン、ヘキシニレン等である。一般名称プロピニレン、ブチニレン、ペンチニレン、ヘキシニレン等は、いずれのさらなる定義もなければ、対応数の炭素原子を有する全ての考えられる異性形を意味し、すなわち、プロピニレンには1メチルエチニレンが含まれ、ブチニレンには1メチルプロピニレン、2メチルプロピニレン、11ジメチルエチニレン及び12ジメチルエチニレンが含まれる。アルキニレンの上記定義は、例えばHOCxyアルキニレンアミノ又はH2NCxyアルキニレンオキシにおけるようにアルキニレンが別の基の一部である場合も適用される。ヘテロ原子は酸素、窒素及びイオウ原子を意味する。ハロアルキルは、以前に定義したアルキルから、炭化水素鎖の1個以上の水素原子を互いに独立に、同一若しくは異なってよいハロゲン原子と置き換えることによって導かれる。ハロアルキルがさらに置換される場合、その置換は、水素を持っている全ての炭素原子上で、いずれの場合も互いに独立に、単置換又は多置換の形で起こり得る。ハロアルキルの例は、CF3、CHF2、CH2F、CF2CF3、CHFCF3、CH2CF3、CF2CH3、CHFCH3、CF2CF2CF3、CF2CH2CH3、CFCF2、CClCH2、CBrCH2、CICH2、C≡CCF3、CHFCH2CH3、CHFCH2CF3等である。以前に定義したハロアルキルから用語ハロアルキレンも導かれる。ハロアルキレンは、ハロアルキルとは異なり、二価であり、2つの結合相手を必要とする。形式上、第2の原子価は、ハロアルキルから水素原子を除去することによって形成される。対応する基は例えばCH2FとCHF、CHFCH2FとCHFCHF又はCFCH2F等である。上記定義は、ハロゲン基が別の基の一部である場合も適用される。ハロゲンは、フッ素、塩素、臭素及び/又はヨウ素原子に関するものである。シクロアルキルは、サブグループ単環式炭化水素環、二環式炭化水素環及びスピロ炭化水素環で構成されている。これらの系は飽和している。二環式炭化水素環では、2つの環が、それらが少なくとも2個の炭素原子を共有するように結合している。スピロ炭化水素環では、炭素原子が2つの環に共に属している。シクロアルキルが置換される場合、置換は、水素を持っている全ての炭素原子上でいずれの場合も互いに独立に単置換又は多置換の形で起こり得る。シクロアルキル自体は置換基として環系のあらゆる適切な位置を介して分子に結合し得る。シクロアルキルの例は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ビシクロ220ヘキシル、ビシクロ320ヘプチル、ビシクロ321オクチル、ビシクロ222オクチル、ビシクロ430ノニル、ビシクロ440デシル、ビシクロ221ヘプチル、ビシクロ410ヘプチル、ビシクロ311ヘプチル、スピロ25オクチル、スピロ33ヘプチル等である。シクロアルキルの上記定義は、例えば、Cxyシクロアルキルアミノ又はCxyシクロアルキルオキシにおけるようにシクロアルキルが別の基の一部である場合も適用される。シクロアルキルのフリーな原子価が飽和されると、脂環式基が得られる。このようにして、以前に定義したシクロアルキルから用語シクロアルキレンを導くことができる。シクロアルキレンは、シクロアルキルとは異なり、二価であり、2つの結合相手を必要とする。形式上、第2の原子価は、シクロアルキルから水素原子を除去することによって得られる。対応する基は、例えば下記である。シクロアルキレンの上記定義は、例えば、HOCxyシクロアルキレンアミノ又はH2NCxyシクロアルキレンオキシにおけるようにシクロアルキレンが別の基の一部である場合も適用される。シクロアルケニルも、サブグループ単環式炭化水素環、二環式炭化水素環及びスピロ炭化水素環で構成されている。しかしながら、この系は不飽和であり、すなわち、芳香族系でないが、少なくとも1つのCC二重結合がある。前記定義どおりのシクロアルキルにおいて隣接する環炭素原子にある2個の水素原子が形式的に除去され、フリーの原子価が飽和されて第2の結合を形成すると、対応するシクロアルケニルが得られる。シクロアルケニルが置換される場合、置換は、水素を持っている全ての炭素原子上でいずれの場合も互いに独立に単置換又は多置換の形で起こり得る。シクロアルケニル自体は置換基として環系のあらゆる適切な位置を介して分子に結合し得る。シクロアルケニルの例は、シクロプロパ1エニル、シクロプロパ2エニル、シクロブタ1エニル、シクロブタ2エニル、シクロペンタ1エニル、シクロペンタ2エニル、シクロペンタ3エニル、シクロヘキサ1エニル、シクロヘキサ2エニル、シクロヘキサ3エニル、シクロヘプタ1エニル、シクロヘプタ2エニル、シクロヘプタ3エニル、シクロヘプタ4エニル、シクロブタ13ジエニル、シクロペンタ14ジエニル、シクロペンタ13ジエニル、シクロペンタ24ジエニル、シクロヘキサ13ジエニル、シクロヘキサ15ジエニル、シクロヘキサ24ジエニル、シクロヘキサ14ジエニル、シクロヘキサ25ジエニル、ビシクロ221ヘプタ25ジエニル、ビシクロ221ヘプタ2エニル、スピロ45デカ2エン等である。シクロアルケニルの上記定義は、例えば、Cxyシクロアルケニルアミノ又はCxyシクロアルケニルオキシにおけるようにシクロアルケニルが別の基の一部である場合も適用される。シクロアルケニルのフリーの原子価が飽和されると、不飽和脂環式基が得られる。このようにして、以前に定義したシクロアルケニルから用語シクロアルケニレンを導くことができる。シクロアルケニレンは、シクロアルケニルとは異なり、二価であり、2つの結合相手を必要とうする。形式上、第2の原子価は、シクロアルケニルから水素原子を除去することによって得られる。対応する基は、例えば下記である。シクロアルケニレンの上記定義は、例えば、HOCxyシクロアルケニレンアミノ又はH2NCxyシクロアルケニレンオキシにおけるようにシクロアルケニレンが別の基の一部である場合も適用される。アリールは、少なくとも1つの芳香族炭素環を有する単環式、二環式又は三環式基を表す。好ましくはアリールは、6個の炭素原子を有する単環式基又は9若しくは10個の炭素原子を有する二環式基を表し、ここで、第2の環は芳香環であってもよいが、しかし、飽和又は部分的に飽和されていてもよい。アリールが置換される場合、置換は、水素を持っている全ての炭素原子上でいずれの場合も互いに独立に単置換又は多置換の形で起こり得る。アリール自体は置換基として環系のあらゆる適切な位置を介して分子に結合し得る。アリールの例は、フェニル、ナフチル、インダニル、インデニル、アントラセニル、フェナントレニル、テトラヒドロナフチル、ジヒドロナフチル、フルオレニル等である。アリールの上記定義は、例えば、アリールアミノ又はアリールオキシにおけるようにアリールが別の基の一部である場合も適用される。アリールのフリーの原子価が飽和されると、芳香族基が得られる。以前に定義したアリールから用語アリーレンを導くこともできる。アリーレンは、アリールとは異なり、二価であり、2つの結合相手を必要とする。形式上、第2の原子価は、アリールから水素原子を除去することによって得られる。対応する基は例えば下記である。アリーレンの上記定義は、例えば、HOアリーレンアミノ又はH2Nアリーレンオキシにおけるようにアリーレンが別の基の一部である場合も適用される。ヘテロシクリルは、以前に定義したシクロアルキル、シクロアルケニル及びアリールから炭化水素環中の1つ以上の基CH2を互いに独立にO、S又はNHと置き換えるか或いは1つ以上の基CHを基Nと置き換えることによって導かれる環系を表し、ここで、全部で5個以下のヘテロ原子が存在してよく、2個の酸素原子間及び2個のイオウ原子間及び1個の酸素原子と1個のイオウ原子の間には少なくとも1個の炭素原子が存在してよく、環は全体として化学的に安定性を有していなければならない。ヘテロ原子は任意に全ての可能な酸化段階で存在し得る。ヘテロシクリルにはヘテロ芳香環は存在せず、すなわち、ヘテロ原子は芳香族系の一部でない。シクロアルキル、シクロアルケニル及びアリールから導かれる直接の結果は、ヘテロシクリルは飽和又は不飽和形で存在し得るサブグループ単環式ヘテロ環、二環式ヘテロ環、三環式ヘテロ環及びスピロヘテロ環で構成されていることである。不飽和とは、問題の環系内に少なくとも1つの二重結合が存在するが、ヘテロ芳香族系は形成されないことを意味する。二環式ヘテロ環では、2つの環が、それらが少なくとも2個の原子を共有するように結合している。スピロヘテロ環では、炭素原子は2つの環に共に属する。ヘテロシクリルが置換される場合、置換は、水素を持っている全ての炭素及び/又は窒素原子上でいずれの場合も互いに独立に単置換又は多置換の形で起こり得る。ヘテロシクリル自体は置換基として環系のあらゆる適切な位置を介して分子に結合し得る。ヘテロシクリルの例は、テトラヒドロフリル、ピロリジニル、ピロリニル、イミダゾリジニル、チアゾリジニル、イミダゾリニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、オキシラニル、アジリジニル、アゼチジニル、14ジオキサニル、アゼパニル、ジアゼパニル、モルフォリニル、チオモルフォリニル、ホモモルフォリニル、ホモピペリジニル、ホモピペラジニル、ホモチオモルフォリニル、チオモルフォリニルSオキシド、チオモルフォリニルSSジオキシド、13ジオキソラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、14オキサゼパニル、テトラヒドロチエニル、ホモチオモルフォリニルSSジオキシド、オキサゾリジノニル、ジヒドロピラゾリル、ジヒドロピロリル、ジヒドロピラジニル、ジヒドロピリジル、ジヒドロピリミジニル、ジヒドロフリル、ジヒドロピラニル、テトラヒドロチエニルSオキシド、テトラヒドロチエニルSSジオキシド、ホモチオモルフォリニルSオキシド、23ジヒドロアゼト、2Hピロリル、4Hピラニル、14ジヒドロピリジニル、8アザビシクロ321オクチル、8アザビシクロ510オクチル、2オキサ5アザビシクロ221ヘプチル、8オキサ3アザビシクロ321オクチル、38ジアザビシクロ321オクチル、25ジアザビシクロ221ヘプチル、1アザビシクロ222オクチル、38ジアザビシクロ321オクチル、39ジアザビシクロ421ノニル、26ジアザビシクロ322ノニル、14ジオキサスピロ45デシル、1オキサ38ジアザスピロ45デシル、26ジアザスピロ33ヘプチル、27ジアザスピロ44ノニル、26ジアザスピロ34オクチル、39ジアザスピロ55ウンデシル、28ジアザスピロ45デシル等である。さらなる例は、水素を持っている各原子を介して結合し得る下記構造である。ヘテロシクリルの上記定義は、例えばヘテロシクリルアミノ又はヘテロシクリルオキシにおけるようにヘテロシクリルが別の基の一部である場合も適用される。ヘテロシクリルのフリーの原子価が飽和されると、ヘテロ環式基が得られる。以前に定義したヘテロシクリルから用語ヘテロシクリレンを導くこともできる。ヘテロシクリレンは、ヘテロシクリルとは異なり、二価であり、2つの結合相手を必要とする。形式上、第2の原子価はヘテロシクリルから水素原子を除去することによって得られる。対応する基は、例えば下記である。ヘテロシクリレンの上記定義は、例えば、HOヘテロシクリレンアミノ又はH2Nヘテロシクリレンオキシにおけるようにヘテロシクリレンが別の基の一部であるときも適用される。ヘテロアリールは、単環式ヘテロ芳香環又は少なくとも1個のヘテロ芳香環を有する多環式環を表し、対応するアリール又はシクロアルキルと比べて、1個以上の炭素原子の代わりに、窒素、イオウ及び酸素の中から互いに独立に選択される1つ以上の同一若しくは異なるヘテロ原子を含み、結果として生じる基は化学的に安定でなければならない。ヘテロアリールが存在することの必要条件はヘテロ原子及びヘテロ芳香族系である。ヘテロアリールが置換される場合、置換は、水素を持っている全ての炭素及び/又は窒素原子上でいずれの場合も互いに独立に単置換又は多置換の形で起こり得る。ヘテロアリール自体は置換基として環系のあらゆる適切な位置の炭素と窒素の両者を介して分子に結合し得る。ヘテロアリールの例は、フリル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、ピリジルNオキシド、ピロリルNオキシド、ピリミジニルNオキシド、ピリダジニルNオキシド、ピラジニルNオキシド、イミダゾリルNオキシド、イソオキサゾリルNオキシド、オキサゾリルNオキシド、チアゾリルNオキシド、オキサジアゾリルNオキシド、チアジアゾリルNオキシド、トリアゾリルNオキシド、テトラゾリルNオキシド、インドリル、イソインドリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、インダゾリル、イソキノリニル、キノリニル、キノキサリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、ベンゾトリアジニル、インドリジニル、オキサゾロピリジル、イミダゾピリジル、ナフチリジニル、ベンゾオキサゾリル、ピリドピリジル、プリニル、プテリジニル、ベンゾチアゾリル、イミダゾピリジル、イミダゾチアゾリル、キノリニルNオキシド、インドリルNオキシド、イソキノリルNオキシド、キナゾリニルNオキシド、キノキサリニルNオキシド、フタラジニルNオキシド、インドリジニルNオキシド、インダゾリルNオキシド、ベンゾチアゾリルNオキシド、ベンゾイミダゾリルNオキシド等である。水素を持っている各原子を介して結合し得るさらなる例は、下記構造である。ヘテロアリールの上記定義は、例えば、ヘテロアリールアミノ又はヘテロアリールオキシにおけるようにヘテロアリールが別の基の一部であるときも適用される。ヘテロアリールのフリーの原子価が飽和されると、ヘテロ芳香族基が得られる。従って以前に定義したヘテロアリールから用語ヘテロアリーレンを導くことができる。ヘテロアリーレンは、ヘテロアリールとは異なり、二価であり、2つの結合相手を必要とする。形式上、第2の原子価は、ヘテロアリールから水素原子を除去することによって得られる。対応する基は、例えば下記である。ヘテロアリーレンの上記定義は、例えば、HOヘテロアリーレンアミノ又はH2Nヘテロアリーレンオキシにおけるようにヘテロアリーレンが別の基の一部である場合も適用される。置換されるとは、対象としている原子に直接結合している水素原子が別の原子又は原子の別の基と置き換わることを意味する。1個の原子について初めの状態に応じて単置換又は多置換が起こり得る。特定の置換基による置換は、置換基及び置換される原子の許容される原子価が互いに対応し、かつその置換が安定化合物をもたらす場合にのみ可能である。例えばS、NR、NOR、NNRR、NNCNRR、N2等の二価置換基は、炭素原子にのみ存在し得る置換基であり、二価置換基Oはイオウ原子にも存在し得る置換基である。一般的に、環系でのみ二価置換基によって置換が起こり得、2個のジェミナル水素原子、すなわち、置換前は飽和している同一炭素原子に結合している水素原子との交換を必要とする。従って、二価置換基による置換は、環系の基CH2又はイオウ原子でのみ可能である。立体化学/溶媒和物/水和物:特に指定のない限り、明細書又は特許請求の範囲で与える構造式又は化学名は対応化合物自体を指すが、その互変異性体、立体異性体、光学異性体、幾何異性体、ラセミ体、いずれかの所望の組合せの個別エナンチオマーの混合物、ジアステレオマーの混合物、前記形態の混合物並びに塩、特に医薬的に許容できる塩をも包含する。本発明の化合物及び塩は、溶媒和形又は非溶媒和形で存在し得る。一般的に、本発明の目的では、溶媒和形、例えば水和物を非溶媒和形に等価なものとみなすことができる。塩:本明細書では、用語医薬的に許容できるを用いて、一般に認められている医学的所見により、ヒト及び/又は動物の組織と共に使用するのに適しており、かつ如何なる過剰な毒性、刺激若しくは免疫反応をも持たないか又は生じさせず、或いは他の問題又は合併症をもたらさない、すなわち全体として許容できる危険/利益比に対応する化合物、材料、組成物及び/又は製剤を表す。用語医薬的に許容できる塩は、開示化合物の、親化合物が酸又は塩基の添加により改変されている誘導体に関連する。医薬的に許容できる塩の例として、例えばアミン等の塩基性官能基に関する鉱酸又は有機酸の塩、例えばカルボン酸等の酸性官能基のアルカリ金属塩又は有機塩が挙げられる。これらの塩として、特に酢酸塩、アスコルビン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、安息香酸塩、ベシル酸塩、炭酸水素塩、酒石酸水素塩、臭化物/臭化水素酸塩、Caエデト酸塩/エデト酸塩、カンシル酸塩、炭酸塩、塩化物/塩酸塩、クエン酸塩、エジシル酸塩、エタンジスルホン酸塩、エストラート、エシラート、フマル酸塩、グルセプト酸塩、グルコン酸塩、グルタミン酸塩、グリコール酸塩、グリコリルアルサニラート、ヘキシルレゾルシナート、ヒドラバミン、ヒドロキシマレイン酸塩、ヒドロキシナフトエ酸塩、ヨウ化物、イセチオン酸塩、乳酸塩、ラクトビオン酸塩、リンゴ酸塩、マレイン酸塩、マンデル酸塩、メタンスルホン酸塩、メシル酸塩、臭化メチル、硝酸メチル、スルホン酸メチル、ムチン酸塩、ナプシル酸、硝酸塩、シュウ酸塩、パモ酸塩、パントテン酸塩、酢酸フェニル、リン酸塩/二リン酸塩、ポリガラクツロ酸塩、プロピオン酸塩、サリチル酸塩、ステアリン酸塩、塩基性酢酸塩、コハク酸塩、スルファミド、硫酸塩、タンニン酸塩、酒石酸塩、テオクル酸塩、トルエンスルホン酸塩、トリエチオジド、アンモニウム塩、ベンザチン、クロロプロカイン、コリン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグルミン及びプロカインが挙げられる。他の医薬的に許容できる塩は、例えばアルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、亜鉛等の金属カチオンと形成され得る66119参照。本発明の医薬的に許容できる塩は、塩基性又は酸性官能性を有する親化合物から出発して、通常の化学的方法で調製可能である。一般に、該塩は、これらの化合物の遊離酸形又は塩基形を例えば水又はエーテル、酢酸エチル、エタノール、イソプロパノール、アセトニトリル等の有機溶媒中で十分な量の対応する塩基又は酸と反応させることによって合成され得る。例えば反応混合物から化合物を精製又は単離するために有用な、上述したもの以外の酸の塩をも本発明の一部とみなすことができる。例えば下記のような表示中、文字Aは、環の指定を容易にするため、例えば、問題の環の他の環への結合を示すための環の指定の役割を果たす。それらがどの隣接基とどの原子価で結合するかの決定に重要な二価基では、明瞭さのために必要な場合、下記表示のように、対応する結合相手を括弧内に示す。基又は置換基は、対応する基の記号表示を有するいくつかの択一的基/置換基の中から選択されることが多い。該基を異なる分子部分で繰り返し用いて本発明の化合物を定義する場合、種々の使用は全体的に互いに独立とみなすべきであることに常に留意しなければならない。本発明の目的の治療的に有効な量とは、病気の症状を取り除くことができるか又はこれらの症状を予防若しくは軽減することができるか、或いは治療患者の生存を延長する物質の量を意味する。略語のリスト本発明の特徴及び利点は、以下の詳細な実施例から明白になるであろう。これらの実施例は、本発明の範囲を限定することなく、本発明の原理を例として示すものである。本発明の化合物の調製通則特に指定のない限り、全ての反応は、商業的に入手可能な装置で、化学研究所で一般的に利用されている方法を用いて行なわれる。空気及び/又は水分に敏感な出発原料は保護ガス下で貯蔵され、それらを用いる対応反応及び操作は保護ガス下で行なわれる。化合物は、Autonomソフトウェアを用いてバイルシュタイン規則に従って命名される。化合物が構造式とその名称の両方で表示されている場合に、両者が矛盾する場合は構造式が決定的である。マイクロ波反応は、Biotage製のイニシエーター/反応器内又はCEM製のExplorer内で密封容器によって、好ましくは撹拌しながら行なわれる。クロマトグラフィー薄層クロマトグラフィーは、シリカゲル60の既製TLCプレート上でMerck製ガラス上で行なわれる。本発明の実施例化合物の分取高速液体クロマトグラフィーは、Waters製カラムを用いて行なわれる。化合物は、H2O/アセトニトリル又はH2O/MeOHのどちらかの様々な勾配を利用し、どちらも01のHCOOHを水に添加して、溶出される。塩基性条件下のクロマトグラフィーでは、H2O/アセトニトリル勾配も利用され、下記レシピに従って水を塩基性にする:5mLの炭酸水素アンモニウム溶液と2mLのアンモニアをH2Oで1Lまでにする。本発明の実施例化合物の順相分取高速液体クロマトグラフィーは、MachereyNagel製カラム及びVDSoptilabを用いて行なわれる。化合物は、様々な勾配のDCM/MeOHを利用し、MeOHに01のNH3を添加して溶出される。中間化合物の分析HPLCは、Agilent、Waters及びPhenomenex製のカラムを用いて行なわれる。分析機器はいずれの場合も質量検出器をも備えている。HPLC質量分析/UV分光法本発明の実施例化合物を特徴づけるための保持時間MSESIは、Agilent製のHPLCMS装置を用いて生成される。注入ピークで溶出する化合物に保持時間tRet000が与えられる。HPLC法分取分取HPLC1HPLC:333及び334Pumpカラム:WatersXBridgeC18、5μm、30×100mm、部品番号186002982溶出液:A:10mMNH4HCO3検出:UVVis155流量:50mL分勾配:000分:5のB300~1500分:可変1500~1700分:100のB分取HPLC2HPLC333及び334Pumpカラム:WatersSunfireC18、5μm、30×100mm、部品番号186002572溶出液:A:H2O02HCOOH;B:アセトニトリル02HCOOH検出:UVVis155流量:50mL分勾配:000分:5のB300~1500分:可変1500~1700分:100のB分析LCMSBAS1HPLC:Agilent1100シリーズMS:AgilentLCMSDSLカラム:PhenomenexMercuryGeminiC18、3μm、2×20mm、部品番号00M4439B0CE溶出液:A:5mMNH4HCO320mMNH3;B:アセトニトリル検出:MS:ポジティブ及びネガティブモード質量範囲:120~900mz流量:100mL分カラム温度:40°C勾配:000分:5のB000~250分:5→95のB250~280分:95のB281~310分:95→5のBFECB3HPLC:Agilent1100シリーズMS:AgilentLCMSDSLカラム:WatersXBridgeC18、21×50mm、35μm溶出液:A:5mMNH4HCO320mMNH3;B:アセトニトリル検出:MS:ポジティブ及びネガティブモード質量範囲:105~1200mz流量:120mL分カラム温度:35°C勾配:001分:5のB001~125分:5→95のB125~200分:95のB200~201分:95→5のBFECB4FECBM2HPLC:Agilent1100シリーズMS:AgilentLCMSDSLカラム:AgilentZorbaxExtendC18、35μm、21×50mm、部品番号735700902溶出液:A:5mMNH4HCO320mMNH3;B:アセトニトリル検出:MS:ポジティブ及びネガティブモード質量範囲:105~1200mz流量:120mL分カラム温度:35°C勾配:001分:5のB001~125分:5→95のB125~200分:95のB200~201分:95→5のBFECSHPLC:Agilent1100シリーズMS:AgilentLCMSDSLカラム:AgilentZorbaxSBC8、35μm、21×50mm、部品番号871700906溶出液:A:H2O02HCOOH;B:アセトニトリル02HCOOH検出:MS:ポジティブ及びネガティブモード質量範囲:105~1200mz流量:120mL分カラム温度:35°C勾配:001分:5のB001~125分:5→95のB125~200分:95のB200~201分:95→5のB1BASHPLC:Agilent1100シリーズMS:1100シリーズLCMSDSLカラム:WatersXBridgeC18、35μm、135Å、21×30mm、部品番号:186003020溶出液:A:5mMNH4HCO320mMNH3;B:アセトニトリル検出:MS:ポジティブモード質量範囲:120~750mz流量:100mL分カラム温度:35°C勾配:00~10分:15→95のB10~16分:95のB16~17分:95→15のB17~23分:15のB1FECHPLC:Agilent1100シリーズMS:1200シリーズLCMSDカラム:AgilentZorbaxSBC8、35μm、80Å、21×50mm、部品番号:871700906溶出液:A:水01HCOOH;B:アセトニトリル01HCOOH検出:MS:ポジティブモード質量範囲:120~750mz流量:110mL分カラム温度:45°C勾配:00~175分:15→95のB175~19分:95のB19~192分:95→15のB192~21分:15のB1BASMeOHPOSHPLC:Agilent1100シリーズMS:1100シリーズLCMSDSLカラム:WatersXBridgeC18、35μm、135Å、21×30mm、部品番号:186003020溶出液:A:5mMNH4HCO320mMNH3;B:MeOH検出:MS:ポジティブ質量範囲:120~750mz流量:100mL分カラム温度:40°C勾配:00~10分:20→95のB10~20分:95のB20~21分:95→20のB21~23分:20のBBFECHPLC:Agilent11001200シリーズMS:Agilent1100LCMSDSLカラム:WatersXBridgeC18、5μm、21×50mm溶出液:A:H2O01NH4OHNH4HCO3;B:アセトニトリル検出:MS:ポジティブ及びネガティブモード質量範囲:100~1200mz流量:100mL分カラム温度:35°C勾配:001分:5のB001~150分:5→100のB150~210分:100のB210~220分:100→5のBAFECHPLC:Agilent11001200シリーズMS:Agilent1100LCMSDSLカラム:WatersSunfireC18、5μm、21×50mm溶出液:A:H2O01HCOOH;B:アセトニトリル検出:MS:ポジティブ及びネガティブモード質量範囲:100~1200mz流量:100mL分カラム温度:35°C勾配:001分:5のB001~150分:5→100のB150~210分:100のB210~220分:100→5のBFECS2HPLC:Agilent11001200シリーズMS:Agilent1100LCMSDSLカラム:SunfireC18、5μm、21×50mm溶出液:A:H2O02HCOOH;B:MeOH検出:ESI質量範囲:100~1200mz流量:120mL分カラム温度:35°C勾配:001分:5のB001~150分:5→100のB150~200分:100のBFECBM4HPLC:Agilent11001200シリーズMS:Agilent1100LCMSDSLカラム:WatersSunfire、5μm、21×50mm溶出液:A:H2O5mMNH4HCO3、19mMNH3;B:MeOH検出:MS:ポジティブ及びネガティブモード質量範囲:100~1200mz流量:120mL分カラム温度:35°C勾配:001分:5のB001~125分:5→95のB125~150分:95→100のB150~225分:100のBFECB6HPLC:Agilent11001200シリーズMS:Agilent1100LCMSDSLカラム:WatersXBridgeC18、5μm、21×50mm溶出液:A:H2O5mMNH4HCO3、19mMNH3;B:MeOH検出:ESI質量範囲:100~1200mz流量:120mL分カラム温度:35°C勾配:001分:5のB001~124分:5→100のB124~210分:100のBFSUNHPLC:Agilent11001200シリーズMS:Agilent1100LCMSDSLカラム:WatersSunfire、35μm、21×50mm溶出液:A:H2O02HCOOH;B:CH3CN検出:ESI質量範囲:100~1200mz流量:120mL分カラム温度:35°C勾配:001分:5のB001~150分:5→95のB150~200分:100のBFSUN2HPLC:Agilent11001200シリーズMS:Agilent1100LCMSDSLカラム:WatersSunfire、50μm、21×50mm溶出液:A:H2O02HCOOH;B:CH3CN検出:ESI質量範囲:100~1200mz流量:120mL分カラム温度:35°C勾配:001分:5のB001~150分:5→95のB150~200分:100のB本発明の化合物は、後述する合成方法で調製され、この場合一般式の置換基は前述した意味を有する。これらの方法は、本発明の説明として意図され、本発明の主題及び請求化合物の範囲をこれらの実施例に限定するものではない。出発化合物の調製が記載されていない場合、それらは商業的に入手可能であるか又は既知化合物又は本明細書に記載の方法と同様に調製可能である。文献記載の物質は、公表された合成方法により調製される。a遊離環式カルボン酸Aの合成反応スキームA窒素含有ヘテロ環式カルボン酸Aの合成方法は、環Qb中の環窒素の数と位置によって決まる。エステルAaから出発して、電子求引性脱離基LG、例えばハロゲン、トリフラート又はメシラートによって活性化される成分Abで求核置換によって集団QaCR1R2を組み入れることができる。このために、必要に応じて塩基を添加してAaを脱プロトンする。ピリダジノン環系は、シアノアセトヒドラジンで環化されているピルビン酸誘導体から出発して合成される。次のニトリルの鹸化が対応カルボン酸をもたらし、エステル化後に所望のピリダジノンカルボン酸エステルAaを生じさせる。これが求核置換でAbと反応し、引き続き鹸化されて所望のカルボン酸Aを形成する。ピリミジノン環系は、マロン酸ジエステル誘導体とアミジンの環化によって合成される。得られたピリミジノンカルボン酸エステルAaが求核置換でAbと反応し、引き続き鹸化されて所望のカルボン酸Aを形成する。ピリジノン環系は、マロン酸ジエステル誘導体Adから出発して合成される。使用する誘導体は、アミンAcと反応すると環化する二求電子試薬及び三求電子試薬である。ピラジノン環系は、グリオキサール誘導体及びアミノマロンアミドアミジンから出発して合成される。まず最初に対応するアミノピラジンカルボキサミドが得られ、これが鹸化されてカルボン酸を形成する。アミンの加水分解後にカルボン酸のアゾ化及びエステル化によって所望のピラジノン環系Aaが得られる。これが求核置換でAbと反応してから鹸化されて所望のカルボン酸Aを形成する。ピラゾロン環系は、ヒドラジンAeと環化するマロン酸ジエステル誘導体Adから出発して得られる。基LGは、真の意味では脱離基でないが、求電子基、特にカルボニルであり、ヒドラジンがこれに付加する。上記合成方法を利用して、環式カルボン酸エステルAa又はその前駆体Adから出発してAb又はAcとの反応後に、まず最初にカルボン酸エステルAが得られる。これらがそれぞれ鹸化されて遊離酸Aを形成する。集団COOR ́ ́中には、この鹸化を容易かつ穏やかにする基R ́ ́を持つことができる。該基としては、特にメチル、エチル、tertブチル及びベンジルエステルが挙げられるが、当業者は、それらの一般的な専門知識から他の基を知っている。必要な遊離体Ab、Ac及びAe、並びにAa及びAdは商業的に入手可能であるか又は文献に既に記載されているか又は公表された方法と同様に調製可能である。A1の合成方法マロン酸ジエステル誘導体Ad1を40mLの2ブタノールに取り、5°Cに冷却し、かつ10mLの2ブタノールに取ったアミンAc1と混合する。反応混合物を20°Cで1時間撹拌し、さらに150mLの2ブタノールで希釈し、100°Cに48時間加熱する。次に反応混合物を50mLの2N水酸化ナトリウム水溶液及び50mLの2N水酸化ナトリウムメタノール溶液と混ぜ合わせて20°Cで2時間撹拌する。反応混合物をHClで酸性にしてDCMで抽出し、MgSO4上で乾燥させ、ろ過し、真空中で溶媒を除去してA1266tRet000分方法LCMSBAS1を得る。化合物A2~A243をA1と同様に調製する:A25の合成方法水素化ナトリウムをDMFに入れ、カルボン酸エステルAa1と混合し、20°Cで45分間撹拌する。次にベンジルブロミドAb1を量り入れて混合物を20°Cでさらに3時間撹拌する。反応混合物をHCl及びDCMと混ぜ合わせ、有機相を分離し、再びHClで抽出する。次に有機相を乾燥させ、真空中で溶媒を除去し、カルボン酸エステルA25281tRet157分方法FEC3を得る。カルボン酸エステルA25をMeOHに取り、NaOHと混合する。20°Cで16時間後に混合物を水で希釈し、DCMで抽出する。有機相を捨て、水相を酸性にしてDCMで抽出する。有機相をNa2SO4上で乾燥させ、ろ過し、真空中で溶媒を除去し、遊離カルボン酸A25267tRet029分方法FECB4を得る。A26の合成方法水素化ナトリウムをDMFに入れ、カルボン酸エステルAa2と混合し、20°Cで45分間撹拌する。次にベンジルブロミドAb1を量り入れて混合物を20°Cでさらに48時間撹拌する。反応混合物をHCl及びDCMと混ぜ合わせ、有機相を分離し、再びHClで抽出する。次に有機相を乾燥させ、真空中で溶媒を除去してカルボン酸エステルA26295tRet209分方法AFECを得る。カルボン酸エステルA26をMeOHに取ってNaOHと混合する。20°Cで2時間後に混合物を水で希釈してDCMで抽出する。有機相を捨て、水相を酸性にしてDCMで抽出する。有機相をNa2SO4上で乾燥させ、真空中で溶媒を除去して遊離カルボン酸A26279tRet000分方法LCMSBAS1を得る。化合物A27~A33を化合物A26と同様に調製し、必要な場合は鹸化前にキラルクロマトグラフィーに供する:GilsonHPLC装置、キラルカラム。溶出液:35のnヘプタン、65のDCMEtOHジエチルアミンA34の合成方法カルボン酸エステルED1をジオキサンに取り、HClと混ぜ合わせて90°Cで20時間撹拌する。次に反応混合物を0°Cに冷却し、沈殿物をろ別し、水で洗浄してピリダジノン酸Z1173tRet000分方法LCMSBAS1を得る。ピリダジノン酸Z1をMeOHに入れ、HClと混ぜ合わせて50°Cで20時間撹拌する。反応混合物をH2O及びDCMと混ぜ合わせ、有機相を分離し、H2Oで抽出する。次に有機相をMgSO4上で乾燥させ、ろ別し、真空中で溶媒を除去してカルボン酸エステルAa3189tRet147分方法AFECを得る。水素化ナトリウムをDMFに入れ、カルボン酸エステルAa3と混ぜ合わせ、20°Cで45分間撹拌する。次にベンジルブロミドAb1を量り入れて混合物を20°Cでさらに2時間撹拌する。反応混合物をHCl及びDCMと混ぜ合わせ、有機相を分離し、再びHClで抽出する。次に有機相をMgSO4上で乾燥させ、ろ別し、真空中で溶媒を除去してカルボン酸エステルA34315tRet22分方法AFECを得る。カルボン酸エステルA34をMeOHに取って1NNaOHと混ぜ合わせる。20°Cで5時間後に混合物を水で希釈し、DCMで抽出する。有機相を捨て、水相をHClで酸性にしてDCMで抽出する。有機相を乾燥させ、真空中で溶媒を除去して遊離カルボン酸A34299tRet76分方法LCMSBAS1を得る。A35の合成方法カルボン酸A34をMeOHに入れ、KtBuOと混ぜ合わせ、160°Cに12分間加熱する。反応混合物をHCl及びDCMと混ぜ合わせ、有機相を分離してHClで抽出する。次に有機相をNa2SO4上で乾燥させ、ろ別し、真空中で溶媒を除去してカルボン酸A34295tRet100分方法1FECを得る。化合物A35と同様に化合物A36及びA37を調製する:A38の合成方法カルボン酸ED2を濃H2SO4に入れ、0°Cに冷却し、濃H2SO4中のNaNO2の混合物を滴加し、混合物を1時間撹拌する。次に反応混合物を氷冷混合物に激しく撹拌しながら滴加し、生じた沈殿物をろ別してピラジノン酸Z2139tRet000分方法LCMSBAS1を得る。ピラジノン酸Z2をMeOHに入れ、HClと混ぜ合わせて20°Cで12時間撹拌する。次に溶媒を除去してカルボン酸エステルAa4153tRet000分方法LCMSBAS1を得る。水素化ナトリウムをDMFに入れ、カルボン酸エステルAa4と混ぜ合わせて20°Cで45分間撹拌する。次にベンジルブロミドAb1を量り入れて混合物を20°Cでさらに24時間撹拌する。反応混合物をHCl及びDCMと混ぜ合わせ、有機相を分離してHClで抽出する。次に有機相をNa2SO4上で乾燥させ、ろ別し、真空中で溶媒を除去してカルボン酸エステルA38281tRet163分方法FECSを得る。カルボン酸エステルA38をMeOHに取ってNaOHと混ぜ合わせる。20°Cで5時間後に混合物を水で希釈してDCMで抽出する。有機相を捨て、水相をHClで酸性にしてDCMで抽出する。有機相をNa2SO4上で乾燥させ、ろ別し、真空中で溶媒を除去して遊離カルボン酸A38267tRet159分方法FECSを得る。A39及びA40の合成方法アセチルジエチルマロナートAd2を濃酢酸に入れてベンジルヒドラジンAe1と混ぜ合わせる。混合物を95°Cで3時間撹拌する。次に溶媒を除去してカルボン酸エステルA39261tRet039分方法LCMSBAS1を得る。カルボン酸エステルA39をTHFに入れてCs2CO3と混ぜ合わせる。20°Cで15分後にMeIを加えて混合物を20°Cでさらに16時間撹拌する。溶媒の除去後にカルボン酸エステルA40275tRet124分方法LCMSBAS1を得る。カルボン酸エステルA40をTHFに入れ、NaOHと混ぜ合わせて50°Cで4時間撹拌する。反応混合物をHCl及びDCMと混ぜ合わせ、有機相を分離し、HClで抽出し、乾燥させ、真空中で溶媒を除去してカルボン酸A40247tRet159分方法FSUNを得る。化合物A41~A46を化合物A40と同様に調製し、必要ならば鹸化前にキラルクロマトグラフィーに供する:GilsonHPLC装置、キラルカラム。溶出液:35のnヘプタン、65のDCMEtOHジエチルアミンbプロパルギルアミドCの合成反応スキームB必要なアミドCは、プロパルギルアミンBをカルボン酸Aと反応させて合成する。カップリング試薬、例えばDCC、DIC、TBTU、HATU、EDC等によって又は対応する酸塩化物の形成によってアミドカップリングを補助する。上記反応スキームで使用すべき合成成分は、必要に応じて使用時に通常の保護基を備える。従って、これらの保護基を除去するためにさらに中間工程が必要なこともある。上記反応スキームで例示かつ記載した反応方法の実現可能性に関してはWO2008005457を参照されたい。この引用明細書では、ピリジノンカルボン酸Aを種々のやり方でアミド化している。C1の合成方法カルボン酸A25をDCMに入れ、TBTU、プロパルギルアミンB1及びNEt3と混ぜ合わせて20°Cで12時間撹拌する。反応混合物を水及びDCMと混ぜ合わせ、有機相を分離し、水で2回抽出する。次に有機相をNa2SO4上で乾燥させ、真空中で溶媒を除去し、粗生成物をクロマトグラフィーで精製してカルボン酸アミドC1304tRet145分方法LCMSBAS1を得る。プロパルギルアミドC2~C43をプロパルギルアミドC1と同様に調製する:cキナゾリン、キノキサリン及びキノリン化合物Dの合成反応スキームC本発明の化合物の環系QH、すなわち実施形態QH2a~QH2fは、種々の方法で目的の構造に組み入れ得る。電子求引基EWG、特に塩素、臭素又はヨウ素、並びに置換基R5、R6、R7及びR8がそれらのそれぞれの位置に挿入できるようにするさらなる基によって活性化される二官能性成分Dから出発して、まず最初に置換基R5、R6、R7又はR8を導入することができ、このようにして成分Dを得る。次にDを薗頭反応でCと反応させて本発明の化合物を形成する。代替順序では、まずDを薗頭反応でCと反応させ、それから置換基R5、R6、R7又はR8を導入してもよい。環系QHQH上の基EWGの位置は、リンカー単位、すなわち、この場合はCC三重結合への環系の結合点を表す。別の代替法として、N保護プロパルギルアミンBとD又はDの間で薗頭反応を行ない、得られた中間体R4NHLQH又はR4NHLQHを酸Aとカップリングさせることができる。最後の置換基R5、R6、R7又はR8は、求核置換、鈴木カップリング、アミド化、還元的アルキル化によって、又はどんなふうにでも、対応する系QHの環形成中に導入される。他の可能性は、ブッフバルトハートウィッグ反応、根岸反応、ヘック反応又は薗頭反応である。これらの反応に適した活性化基は技術上周知である。本発明の化合物に環系QHを組み入れるのに適した二官能性成分Dの合成は文献に記載されている。それらは公表された方法を用いて調製可能であり、或いは直接商業的に入手可能である。QH2b:例えばTetrahedronLett20026209;WO2007133637;QH2c:例えばWO2007104560;WO2008020302;WO2006071017;QH2d:例えばWO2008138878;QH2e:例えばUS4996213及びJOrgChem19711331;PolishJChem1983587;QH2f:例えばUS2009036430;WO2009003669;WO2006135993;キナゾリンD1及びD1の合成方法アントラニル酸ED3を氷酢酸に入れ、それに氷酢酸中のIClを滴加する。反応混合物を20°Cで1時間撹拌してから氷酢酸で希釈して20°Cで1時間撹拌する。反応混合物をろ過し、フィルターケークを氷酢酸で洗浄してアセトニトリル及びアントラニル酸Z3276tRet000分方法LCMSBAS1を得る。アントラニル酸Z3と酢酸ホルムアミジンをEtOHに入れて95°Cに6時間加熱する。次に反応混合物を50°Cに冷却し、沈殿物をろ別し、フィルターケークをEtOHで洗浄してキナゾロンZ4285tRet113分方法LCMSBAS1を得る。キナゾロンZ4をDIPEA及びPOCl3と混ぜ合わせてMW反応器内で125°Cに15時間加熱する。次に反応混合物を蒸発乾固させてキナゾリンD1を得る。超音波洗浄機内でキナゾリンD1をメチルアミンと混ぜ合わせて20°Cで1時間撹拌する。溶媒を除去し、粗生成物をクロマトグラフィーで精製してキナゾリンD1300tRet143分方法LCMSBAS1を得る。アザキナゾリンD2及びD2の合成方法ピリジンED4をH2SO4に取って70°Cに35時間加熱する。次に反応混合物を20°Cに冷却し、氷水に滴加し、沈殿物をろ別し、H2Oで洗浄し、乾燥させてピリジンZ5を得る。ピリジンZ5及び鉄の削りくずをEtOHH2Oに取り、NH4Clと混ぜ合わせて60°Cに1時間加熱する。溶媒を除去し、残渣をDCMMeOHに取り、セライトを通してろ過し、再び溶媒を除去してリジンZ6を得る。ピリジンZ6をオルトギ酸トリエチルに取って145°Cに18時間加熱する。次に反応混合物を20°Cに冷却し、沈殿物をろ別し、Et2Oで洗浄し、乾燥させてアザキナゾロンZ7を得る。アザキナゾロンZ7をトルエンに入れ、NNジエチルアニリン及びPOCl3と混ぜ合わせて110°Cに4時間加熱する。反応混合物を20°Cに冷却し、トルエン及びH2Oで希釈し、NaOH及びHClで洗浄し、Na2SO4上で乾燥させ、ろ過し、溶媒を除去してアザキナゾリンD2を得る。アザキナゾリンD2をDCMに入れ、0°Cに冷却し、メチルアミン及びDIPEAと混ぜ合わせ、反応混合物を20°Cに加熱し、20°Cで1時間撹拌する。溶媒を除去し、残渣をH2Oに取り、沈殿物をろ別し、H2Oで洗浄してアザキナゾリンD2195tRet185分方法1BASを得る。キナゾリンsD3及びD3の合成方法アントラニル酸ED5を2メトキシエタノールに入れ、酢酸ホルムアミジンと混ぜ合わせて125°Cに20時間加熱する。反応混合物をNH3水に添加し、沈殿物をろ別し、乾燥させてキナゾロンZ8を得る。キナゾロンZ8をSOCl2及びDMFと混ぜ合わせ、80°Cに2時間加熱する。溶媒を除去してキナゾリンD3を得る。キナゾリンD3をメチルアミンと混ぜ合わせて20°Cで1時間撹拌する。溶媒を除去し、残渣をクロマトグラフィーで精製してキノリンD3256258tRet186分方法FECBM4を得る。キナゾリンD4の合成方法アミノアルコールED6をDMFに入れ、K2CO3と混ぜ合わせて20°Cで5分間撹拌する。次にキナゾリンD4を加えて混合物を150°Cで30分間撹拌する。溶媒を除去してD4358tRet178分方法LCMSBAS1を得る。化合物D5~D14をキナゾリンD1~D4と同様に調製する:キノキサリンD15の合成方法キノキサリンD5をイソプロパノールに入れ、アミノピペリジンエタノールED7及びDIPEAと混ぜ合わせて100°Cで24時間撹拌する。溶媒を除去し、残渣をクロマトグラフィーで精製してキノキサリンD15を得る。化合物D16~D50をキノキサリンD15と同様に調製する:キノキサリンD51の合成方法メチレンピペリジンED8を9BBNと混ぜ合わせて1時間65°Cに加熱する。次に混合物を20°Cに冷却し、キノキサリンD5、Pd及びK2CO3をDMFH2Oに入れ、新たに調製したボロナートをゆっくり滴加する。反応混合物を60°Cに2時間加熱し、冷却し、NaHCO3と混ぜ合わせてDCMで抽出する。溶媒を除去し、残渣をクロマトグラフィーで精製してキノキサリンD51を得る。キノキサリンD52の合成方法ホウ酸エステルED9、キノキサリンD5、Pd及びCs2CO3をTHFNMPに入れて反応混合物を50°Cに1時間加熱する。次に反応混合物を20°Cに冷却し、NaHCO3と混ぜ合わせてDCMで抽出する。溶媒を除去し、残渣をクロマトグラフィーで精製してキノキサリンD52を得る。キノキサリンD53の合成方法ホウ酸エステルED10、キノキサリンD5、Pd及びCs2CO3をTHFNMPに入れて反応混合物を50°Cに1時間加熱する。反応混合物を20°Cに冷却し、NaHCO3と混ぜ合わせてDCMで抽出する。溶媒を除去し、残渣をクロマトグラフィーで精製してキノキサリンD53を得る。キノリンD54の合成方法キノリンD6をDCMに入れ、DIPEA及びピペリジノンED11と混ぜ合わせて20°Cで1時間撹拌する。次にCH3COOH及びNaBH3を加えて混合物を20°Cで3時間撹拌する。溶媒を除去し、残渣をクロマトグラフィーで精製してキノリンD54320322tRet137分方法FSUN2を得る。化合物D55及びD56をキノリンD54と同様に調製する:キノリンD57の合成方法エトキシアクリラートED13をMeOHに入れ、HClと混ぜ合わせて100°Cに加熱する。ベンズアルデヒドED12をMeOHに入れ、前記反応混合物にゆっくり滴加して反応混合物を100°Cに4時間加熱する。次にそれをNaHCO3で塩基性にし、溶媒を除去し、残渣をクロマトグラフィーで精製してキノリンD57266268tRet150分方法LCMSBAS1を得る。化合物D58及びD59をキノリンD57と同様に調製する:キノリンD60の合成方法キノリンD58をジオキサンに入れ、LiOHと混ぜ合わせ、20°Cで20分間撹拌する。次に混合物をH2Oで希釈し、HClでpH1に調整してカルボン酸Z9をろ別する。カルボン酸Z9をDMFに取ってSO2Cl2と20°Cで40分間撹拌する。溶媒を除去し、酸塩化物Z10を直接さらに反応させる。ジメチルアミンをTHFに入れ、10°Cに冷却して酸塩化物Z10と混ぜ合わせる。反応混合物を1時間にわたって20°Cに加熱してからH2Oで希釈し、DCMで抽出し、MgSO4上で乾燥させ、ろ過し、溶媒を除去してキノリンD60293295tRet148分方法LCMSBAS1を得る。化合物D61をキノリンD60と同様に調製する:キノリンD7の合成方法キノリンエステルD57をTHFに入れ、20°Cに冷却してDIBALHと混ぜ合わせる。反応混合物を2時間にわたって20°Cに加熱してからそれをH2Oで希釈し、溶媒を除去し、残渣をクロマトグラフィーで精製してキノリンD7を得る。キノリンD8の合成方法アルコールD7をDCMに入れ、MnO2と混ぜ合わせて20°Cで2日間撹拌する。反応混合物をセライトを通してろ過し、溶媒を除去して生成物D8を得る。キノリンD62の合成方法アルデヒドD8をDCMに入れ、アミンED14及びCH3COOHと混ぜ合わせて10分間20°Cで加熱する。次にNaBH3を加え、混合物を20°Cで12時間撹拌し、溶媒を除去し、残渣をクロマトグラフィーで精製してキノリンD62を得る。化合物D63~D67をキノリンD62と同様に調製する:キノリンD68の合成方法NaHをNMPに入れ、アミノアルコールED15及びキノリンD9と混ぜ合わせて20°Cで12時間撹拌する。次に反応混合物をH2Oで希釈し、DCMで抽出し、MgSO4上で乾燥させ、ろ過し、溶媒を除去してキノリンD68309311tRet186分方法LCMSBAS1を得る。化合物D69~D919をキノリンD68と同様に調製する:キノリンD9111の合成方法キノリンD919をDMFに取り、K2CO3と混ぜ合わせてRTで5分間撹拌する。次にED151を加えて混合物をRTで12時間撹拌する。次にK2CO3及び塩化物ED151を再び一度に加えて混合物をRTでさらに12時間撹拌してから60°Cで48時間撹拌する。反応混合物をH2Oで希釈し、EtOAcで抽出し、MgSO4上で乾燥させ、ろ過し、溶媒を除去し、粗生成物をクロマトグラフィーで精製してキノリンD9111482tRet136分方法LCMSBAS1を得る。化合物D9112及びD9113をキノリンD9111と同様に調製する:キノリンD10の合成方法アニリンED16及びシアノアクリラートED17をトルエンに入れて150°Cに18時間加熱する。次に反応混合物を20°Cに冷却し、沈殿物をろ別し、ジエチルエーテルで洗浄して中間体Z11を得る。中間体Z11の一部をPh2Oに取って250°Cに18時間加熱する。次に反応混合物を20°Cに冷却し、沈殿物をろ別し、ジエチルエーテルで洗浄し、乾燥させてキノリノンZ12を得る。キノリノンZ12をPOCl3に取って混合物を160°Cに5時間加熱する。溶媒を除去し、残渣をNaHCO3及び氷水と混ぜ合わせ、沈殿物をろ別し、H2Oで洗浄してキノリンD10を得る。キノリンD11の合成方法アントラニル酸ED18を濃HCl中20°Cで12時間撹拌する。第2の丸底フラスコ内でニトロメタンを氷とNaOHの混合物に滴加し、0°Cで1時間撹拌してから1時間にわたって20°Cに加熱し、次いで氷HCl混合物上に注ぎ、前記アニリンHCl混合物と混ぜ合わせる。反応混合物を20°Cで12時間撹拌し、沈殿物をろ別し、H2Oで洗浄して乾燥させる。沈殿物を無水酢酸に取り、KOAcと混ぜ合わせて120°Cに2時間加熱する。溶媒を除去し、残渣を氷酢酸及びH2Oで洗浄して乾燥させる。残渣をPOCl3に取って120°Cに40分間加熱する。反応混合物を3分の1まで蒸発させ、氷水上に注ぎ、H2Oで洗浄し、乾燥させてキノリンD11を得る。キノリンD92の合成方法キノリンD11をDMSOに取り、エチルアミン及びNEt3と混ぜ合わせて20°Cで2時間及び50°Cで4時間撹拌する。沈殿物をろ別し、CH3CNで洗浄し、乾燥させてキノリンD92344tRet158分方法LCMSBAS1を得る。化合物D93及びD94をキノリンD92と同様に調製する:d本発明の化合物の合成反応スキームDCとDを薗頭反応によって結合する。電子求引基EWGは、特にハロゲン、トリフラート又はメシラートであってよい。I1の合成方法ヨウ化物D4、プロパルギルアミドC1、Pd4及びCuIをDMSOに入れ、DIPEAと混ぜ合わせて40°Cで1時間撹拌する。反応混合物を水及びDCMと混合し、有機相を分離し、水でさらに2回抽出する。次に有機相を乾燥させ、真空中で溶媒を除去し、粗生成物をクロマトグラフィーで精製してキナゾリンI1533tRet185分方法LCMSBAS1を得る。化合物I2~I8を化合物I1と同様に調製し得る:キノキサリンI9の合成方法キノキサリンD15、プロパルギルアミドC1、Pd及びCuIをDMSOに入れ、DIPEAと混ぜ合わせて90°Cで3時間撹拌する。溶媒を除去し、残渣をクロマトグラフィーで精製して生成物I9574tRet169分方法LCMSBAS1を得る。化合物I10~I65をキノキサリンI9と同様に調製する:キノキサリンI66の合成方法キノキサリンD51、プロパルギルアミドC1、Pd及びCuIをDMSOに入れ、DIPEAと混ぜ合わせて50°Cで3時間撹拌する。溶媒を除去し、残渣をクロマトグラフィーで精製し、保護されたキノキサリンBocI66を得る。BocI66をDCMに取り、TFAと混ぜ合わせて20°Cで1時間撹拌する。それをNaHCO3で塩基性にし、DCMで抽出し、溶媒を除去して生成物I66529tRet200分方法LCMSBAS1を得る。キノキサリンI67の合成方法キノキサリンI66をDMAに入れ、ホルムアルデヒド及び酢酸と混ぜ合わせて20°Cで1時間撹拌する。次にNaBH3を加えて混合物を20°Cでさらに12時間撹拌する。それをMeOHで塩基性にしてから溶媒を除去し、それをクロマトグラフィーで精製してキノキサリンI67543tRet191分方法LCMSBAS1を得る。化合物I68及びI69をキノキサリンI67と同様に調製する:キノリンI70の合成方法キノリンD54、プロパルギルアミドC1、Pd及びCuIをDMSOに入れ、DIPEAと混ぜ合わせて90°Cで3時間撹拌する。溶媒を除去し、残渣をクロマトグラフィーで精製してキノリンI70543tRet180分方法LCMSBAS1を得る。化合物I71~I78をキノリンI70と同様に調製する:キノリンI79の合成方法キノリンD59、プロパルギルアミドC1、Pd3及びCuIをDMSOに入れ、DIPEAと混ぜ合わせて100°Cで30分間撹拌する。溶媒を除去し、残渣をクロマトグラフィーで精製してキノリンI79521tRet221分方法LCMSBAS1を得る。化合物I80~I87をキノリンI79と同様に調製する:キノリンI88の合成方法キノリンD68、プロパルギルアミドC1、Pd3及びCuIをDMSOに入れ、DEAと混ぜ合わせて80°Cで20分間撹拌する。溶媒を除去し、残渣をクロマトグラフィーで精製してキノリンI88532tRet184分方法LCMSBAS1を得る。化合物I89~I12523をキノリンI88と同様に調製する:キノリンI126の合成方法キノリンD92、プロパルギルアミドC1、Pd3及びCuIをDMSOに入れ、DIPEAと混ぜ合わせて50°Cで30分間撹拌する。溶媒を除去し、残渣をH2Oに取り、DCMで抽出し、MgSO4上で乾燥させ、ろ過し、溶媒を除去し、残渣をクロマトグラフィーで精製して生成物I126519tRet188分方法LCMSBAS1を得る。化合物I127及びI128をキノリンI126と同様に調製する:eキナゾリン、キノキサリン及びキノリン化合物Eの合成反応スキームECとDを薗頭反応で結合する。使用可能な電子求引基EWGには、特にハロゲン、トリフラート又はメシラートがある。キナゾリンE1の合成方法ヨウ化物D4、プロパルギルアミドC1、Pd4及びCuIをDMSOに入れ、DIPEAと混ぜ合わせて40°Cで3時間撹拌する。反応混合物を水及びDCMと混ぜ合わせ、有機相を分離し、水でさらに2回抽出する。次に有機相を乾燥させ、真空中で溶媒を除去し、残渣をクロマトグラフィーで精製してキナゾリンE1464tRet193分方法LCMSBAS1を得る。キノリンE2の合成方法キノリンD12、プロパルギルアミドC1、Pd及びCuIをDMSOに入れ、DIPEAと混ぜ合わせて90°Cで3時間撹拌する。溶媒を除去し、残渣をクロマトグラフィーで精製してキノリンE2を得る。キノリンE3の合成方法キノリンD9、プロパルギルアミドC1、Pd3及びCuIをDMSOに入れ、DIPEAと混ぜ合わせて50°Cで2時間撹拌する。溶媒を除去し、残渣をクロマトグラフィーで精製してキノリンE3465tRet214分方法FECB6を得る。キノリンE4の合成方法キノリンD10、プロパルギルアミドC1、Pd3及びCuIをDMSOに入れ、DIPEAと混ぜ合わせて20°Cで3時間撹拌する。溶媒を除去し、残渣をH2Oに取り、DCMで抽出し、MgSO4上で乾燥させ、ろ過し、溶媒を除去してキノリンE4を得る。f本発明の他の化合物の合成反応スキームF反応スキームCに関する所見参照。II1の合成方法キナゾリンE1をDMSOに入れ、NEt3と混ぜ合わせてからメチルアミンに滴加する。反応混合物を20°Cで2時間撹拌し、溶媒を除去し、粗生成物をクロマトグラフィーで精製してキナゾリンII1461tRet155分方法LCMSBAS1を得る。キナゾリンII2~II63をキナゾリンII1と同様に調製する:II64の合成方法キナゾリンE1、ホウ酸ED19、K2CO3及びPdをTHFNMPに入れて反応混合物を100°Cで3時間及び20°Cで12時間撹拌する。次にHClを加え、混合物を50°Cに30分間加熱し、溶媒を除去し、粗生成物をクロマトグラフィーで精製してキナゾリンII64498tRet155分方法LCMSBAS1を得る。キナゾリンII65~II67をキナゾリンII64と同様に調製する:キノリンII68の合成方法キノリンE2をDMFに入れ、HATU及びDIPEAと混ぜ合わせて20°Cで10分間撹拌する。次にアミンED20を添加して混合物を20°Cで12時間撹拌する。溶媒を除去し、残渣をクロマトグラフィーで精製してキノリンII68559tRet168分方法LCMSBAS1を得る。化合物II69~II87をキノリンII68と同様に調製する:キノリンII88の合成方法キノリンE3、ホウ酸エステルED21、Pd及びK2CO3をTHFNMPに入れて100°Cで1時間撹拌する。次に反応混合物をH2Oで希釈し、DCMで抽出し、MgSO4上で乾燥させ、ろ過し、溶媒を除去する。残渣をDCMに取り、TFAと混ぜ合わせて20°Cで12時間撹拌する。反応混合物をNaHCO3で塩基性にし、DCMで抽出し、MgSO4上で乾燥させ、ろ過し、溶媒を除去し、残渣をクロマトグラフィーで精製してキノリンII88496tRet178分方法LCMSBAS1を得る。化合物II89~II93をキノリンII88と同様に調製する:キノリンII94の合成方法キノリンE4をジメチルアミンと混ぜ合わせ、DIPEAを加えて混合物を20°Cで1時間撹拌する。溶媒を除去し、残渣をクロマトグラフィーで精製してキノリンII94498tRet188分方法LCMSBAS1を得る。化合物II95~II106をキノリンII94と同様に調製する:gキナゾリンFの合成方法反応スキームGアルケニルリンカーLを組み入れるために成分Dをまず最初にヘック反応でアリルアミンBと反応させてアミン中間体Fを得る。BとDの反応後に得られる生成物は、まだ保護基PGを含むのでこれを切断する。使用する保護基PGは、有機合成で既知のいずれのアミノ保護基であってもよい。キナゾリンF1の合成方法キナゾリンD13をDCMMeCNに入れ、DIPEA及びメチルアミンと混ぜ合わせて20°Cで15時間撹拌する。次に溶媒を除去し、残渣をH2Oに取り、ろ別し、H2O及びEt2Oで洗浄し、真空中で乾燥させてキナゾリンD95238tRet113分方法LCMSBAS1を得る。キナゾリンD95、Pd2及びトリホスフィンをCH3CNNMPに入れ、アリルアミンB2、次いでDIPEAと混ぜ合わせて110°Cに15時間加熱する。反応混合物をろ過してからH2Oを加え、混合物をDCMで抽出し、Na2SO4上で乾燥させ、ろ過し、溶媒を除去し、残渣をクロマトグラフィーで精製してキナゾリンZ13415tRet192分方法LCMSBAS1を得る。キナゾリンZ13をHClに取って20°Cで24時間撹拌する。沈殿物をろ別し、溶媒を除去してキナゾリンF1215tRet108分方法LCMSBAS1を得る。hアルケニルリンカーを有する本発明のキナゾリンの合成反応スキームH酸AとアミンFのアミド結鎖のため、例えばDCC、DIC、TBTU、HATU、EDC等のカップリング試薬によって第1工程で補助されるアミドカップリングを利用する。キナゾリンIII1の合成方法カルボン酸A46をDMSOに入れ、DIPEA及びHATUと混ぜ合わせて20°Cで10分間撹拌する。次にキナゾリンF1を加えて混合物を20°Cで3時間撹拌する。溶媒を除去し、残渣をクロマトグラフィーで精製してキナゾリンIII1509tRet144分方法LCMSBAS1を得る。キナゾリンIII1:以下の実施例は、本発明の化合物の生物学的活性について記述するが、本発明をこれらの実施例に限定するものではない。一般式の化合物は、治療分野におけるその多くの適用可能性を特徴とする。特異的シグナル酵素の阻害、特に培養ヒト腫瘍細胞の増殖に対する阻害効果に関与するが、例えば上皮細胞等の他の細胞の増殖に対する阻害効果にも関与する当該適用に特に言及すべきである。シグナル伝達経路を阻害するキナーゼPDK1に対する本発明の化合物の活性を、組換え技術によって調製したタンパク質を用いてinvitroキナーゼアッセイで決定する。PDK1キナーゼアッセイそのN末端でHis6に連鎖した組換えヒトPDK1酵素をバキュロウイルス感染昆虫細胞から単離する。精製酵素は、例えばスコットランドのダンディー大学から入手可能である。96ウェル丸底シャーレのウェル内で下記成分を混ぜ合わせる。APT緩衝液中、可変濃度の15μLの被験化合物15μLのHis6PDK1及びPDKtide;His6PDK1及びPDKtideを一緒にそれに応じてアッセイ緩衝液で希釈し;PDKtideはこの混合物中に833μM溶液として存在する。これらの30μlを日常的にRTで30分間インキュベートする。20μLのATP溶液。Tween20の最終濃度は、0005である。ATP溶液を添加して反応を開始し、混合物をRTで90分間インキュベートする。反応開始時にシャーレを穏やかに振盪させる。50μLウェルの500mMリン酸を添加して反応を停止させ、RTで約20分間インキュベートする。フィルタープレート上に収集することによって沈殿物を移し、50mMH3PO4で6回洗浄し、60°Cで乾燥させる。次にプレートをシールテープで下に固定し、25μLウェルのシンチレーション溶液を添加し、沈殿したP33の量をWallacBetacounterを用いて測定する。測定データをGraphpadPrismソフトウェアを利用して評価する。表27は、上記アッセイで決定したタイプI及びIIの実施例化合物のIC50値を示す。表27例えばPC3腫瘍細胞について、培養ヒト腫瘍細胞に関する増殖試験及び/又は細胞周期解析で本発明の化合物の抗増殖活性を決定する。培養ヒト腫瘍細胞に関する増殖の阻害前立腺癌腫瘍細胞系PC3から得たに関する増殖を測定するため、細胞をHamsF12K及び10ウシ胎仔血清内で培養し、対数増殖期に収集する。次にPC3細胞を96ウェルプレートに1ウェル当たり2000個の細胞の密度で入れ、インキュベーター内で一晩インキュベートする。ここで、各プレートについて16個のウェルをコントロールとして使用する8個のウェルはDMSO溶液のみを添加した細胞を含み、4個のウェルは培地のみを含有し、4個のウェルもやはり培地のみが添加され。活性物質を種々の濃度で添加する。5日のインキュベーション後、20μlのアラマーブルー試薬を各ウェルに添加し、細胞をさらに5~7時間インキュベートする。コントロールとして、20μlの還元アラマーブルー試薬をそれぞれ4個のウェルに加える。インキュベーション後、個々のウェル内のアラマーブルー試薬の色の変化をSpectraMax光度計で測定する。反応したアラマーブルー試薬の量は細胞の代謝活性を表す。相対的細胞活性をコントロールに対して計算し、細胞活性を50阻害する活性物質濃度を導く。2又は3回の個々の測定の平均から値を計算する。本発明の化合物の多くは、細胞内のシグナル伝達経路細胞の発達中にこれらのシグナル経路に依存性になった細胞中で、排他的ではないが、主に、細胞の生存に重要であるを妨害することによって増殖の阻害を引き起こす。本発明の化合物は一般的にこの種の細胞アッセイで良い活性を示す。すなわち、例えばPC3増殖試験のEC50値は10μmolL未満であり、多くの場合5μmolL未満である。バイオマーカー阻害:本発明の物質は、PDK1基質の細胞阻害をもたらす。後者の例は、PhosphoThr308AKT、PhosphoSer221227RSK、又はp70S6キナーゼのリン酸化部位である。阻害作用を決定するため、例えば、細胞を物質で2時間処理し、溶解させ、ウエスタンブロット及び/又はこの種のリン酸化タンパク質のBioPlex解析によって解析する。上記リン酸化部位には商業的に入手可能なリン酸化部位特異的抗体を使用する。PC3又は他のシグナル経路変異細胞系では、担体コントロールと比較して、かつ対応するタンパク質全体の標準化後に、これらのリン酸化部位において本発明では通例5μmolL未満、多くの場合05μmolL未満のEC50値が達成される。本発明の一般式の化合物、それらの互変異性体、ラセミ体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物並びに上記全ての形態の塩は、それらの生物学的活性に基づいて、過剰若しくは異常な細胞増殖又はホスファチジルイノシトール3キナーゼPDK1AKTシグナル経路の異常な活性化を特徴とする疾患を治療するのに適している。このような疾患の例として、例えば、例えば、ウイルス感染症;炎症性疾患及び自己免疫疾患;細菌、真菌及び/又は寄生虫感染症;白血病、リンパ腫及び固形腫瘍;皮膚疾患;細胞の数の増加を特徴とする過形成に基づく疾患;骨疾患及び心血管疾患が挙げられる。それらは、増殖性細胞を放射線、UV処置び/又は細胞分裂停止処置に起因するDNA損傷から保護するのにも適している。例えば、限定するものではないが、下記がんを本発明の化合物で治療し得る:脳腫瘍、例えば聴神経鞘腫、星状細胞腫、例えば毛様細胞性星状細胞腫、原線維性星状細胞腫、原形質性星状細胞腫、大円形細胞性星状膠腫、未分化星状細胞腫及びグリア芽細胞腫、脳リンパ腫、脳転移、下垂体腫瘍、例えばプロラクチノーマ、HGH産生性腫瘍及びACTH産生性腫瘍、頭蓋咽頭腫、髄芽細胞腫、髄膜腫及び乏突起神経膠腫;神経腫瘍、例えば栄養神経系の腫瘍、例えば交感神経芽細胞腫、神経節神経腫、パラガングリオーマ及び頚動脈小体腫瘍、末梢神経系の腫瘍、例えば切断神経腫、神経繊維腫、ノイリノーマ及び悪性シュワン鞘腫、並びに中枢神経系の腫瘍、例えば脳腫瘍及び骨髄腫瘍;腸がん、例えば直腸の癌、結腸癌、肛門癌、大腸の癌、小腸及び十二指腸の腫瘍;眼瞼腫瘍、例えば基底細胞腫又は基底細胞癌;膵臓がん又は膵臓の癌;膀胱がん又は膀胱の癌;肺がん、例えば小細胞気管支癌及び非小細胞気管支癌、例えば扁平上皮癌、腺癌及び大細胞気管支癌;胸部がん、例えば乳癌、例えば浸潤性腺管癌、膠様癌、小葉侵食癌、管状癌、腺嚢癌及び乳頭状癌;非ホジキンリンパ腫、例えばバーキットリンパ腫、低悪性非ホジキンリンパ腫及び菌状息肉症;子宮がん又は子宮内膜癌又は子宮体癌;CUP症候群;卵巣がん又は卵巣癌、例えば粘液性がん、子宮内膜がん又は漿液性がん;胆嚢がん;胆管がん、例えばクラッツキン腫瘍;精巣がん、例えば精上皮腫及び非精上皮腫;リンパ腫、例えば悪性リンパ腫、ホジキン病、非ホジキンリンパ腫、例えば慢性リンパ性白血病、白血病性細網内症、免疫細胞腫、形質細胞腫、免疫芽細胞腫、バーキットリンパ腫、Tゾーン菌状息肉腫、大細胞未分化リンパ芽細胞腫及びリンパ芽細胞腫;喉頭がん、例えば声帯の腫瘍、声門上、声門及び声門下の咽頭腫瘍;骨がん、例えば骨軟骨腫、軟骨腫、軟骨芽細胞腫、軟骨粘液繊維腫、骨腫、類骨骨腫、骨芽細胞腫、好酸球性肉芽腫、巨細胞腫瘍、軟骨肉腫、骨肉腫、ユーイング肉腫、細網肉腫、形質細胞腫、線維性異形成症、若年性骨嚢胞及び動脈瘤の骨嚢胞;頭頸部腫瘍、例えば唇、舌、口腔底、口腔、歯肉、口蓋、唾液腺、喉、鼻腔、副鼻腔、喉頭及び中耳の腫瘍;肝臓がん、例えば肝細胞癌;白血病、例えば急性白血病、例えば急性リンパ性/リンパ芽球性白血病、急性骨髄性白血病;慢性白血病、例えば慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病;胃がん又は胃癌、例えば乳頭状腺癌、管状腺癌及び粘液性腺癌、印環細胞癌、扁平腺癌、小細胞癌及び未分化癌;メラノーマ、例えば表層拡大型、結節性、悪性黒子由来及び末端黒子型メラノーマ;腎臓がん、例えば腎臓細胞癌又は副腎腫又はグラヴィッツ腫瘍;食道がん又は食道癌;陰茎がん;前立腺がん;咽頭がん又は咽頭癌、例えば鼻咽頭癌、中咽頭癌及び下咽頭癌;網膜芽細胞腫;膣がん又は膣癌;扁平上皮癌、腺癌、上皮内癌、悪性メラノーマ及び肉腫;甲状腺癌、例えば乳頭状、濾胞状及び髄様甲状腺癌、並びに未分化癌;棘細胞腫、類表皮癌及び皮膚の扁平上皮癌;胸腺腫、尿道のがん及び外陰部のがん。新規化合物は、上記疾患の予防、短期又は長期治療のため、必要に応じて放射線療法又は他の最先端の化合物、例えば細胞分裂停止物質又は細胞傷害性物質、細胞増殖阻害薬、抗血管新生物質、ステロイド又は抗体等と組み合わせても使用し得る。一般式の化合物は、それ単独でか又は本発明の他の活性物質と組み合わせて、必要に応じて他の薬理学的に活性な物質と組み合わせても使用し得る。本発明の化合物と組み合わせて投与し得る化学療法薬として、限定するものではないが、ホルモン、ホルモン類似体及び坑ホルモン、アロマターゼ阻害薬、LHRH作動薬及び拮抗薬、増殖因子の阻害薬;坑代謝産物;坑腫瘍抗生物質;白金誘導体;アルキル化薬;坑有糸分裂薬;トポイソメラーゼ阻害薬及び種々の化学療法薬、例えばアミフォスチン、アナグレリド、クロドロナト、フィルグラスチン、インターフェロンアルファ、ロイコボリン、リツキシマブ、プロカルバジン、レバミソール、メスナ、ミトタン、パミドロネート及びポルフィマー等が挙げられる。他の可能な組合せ相手は、2クロロデスオキシアデノシン、2フルオロデスオキシシチジン、2メトキシエストラジオール、2C4、3アレチン、131ITM601、3CPA、7エチル10ヒドロキシカンプトテシン、16アザエポチロンB、A105972、A204197、アルデスロイキン、アリトレチノイン、アルトレトアミン、アルボシジブ、アモナフィド、アントラピラゾール、AG2037、AP5280、アパジクォン、アポミン、アラノース、アルグラビン、アルゾキシフェン、アタメスタン、アトラセンタン、アウリスタチンPE、AVLB、AZ10992、ABXEGF、ARRY300、ARRY142886AZD6244、ARRY704AZD8330、AS703026、アザシチジン、アザエポチロンB、アゾナフィド、BAY439006、BBR3464、BBR3576、ベバシズマブ、クエン酸ビリコダル、BCX1777、ブレオシン、BLP25、BMS184476、BMS247550、BMS188797、BMS275291、BNP1350、BNP7787、BIBW2992、BIBF1120、ブレオマイシン酸、ブレオマイシンA、ブレオマイシンB、ブリオスタチン1、ボルテゾミブ、ブロスタリシン、ブスルファン、CA4プロドラッグ、CA4、CapCell、カルシトリオール、カネルチニブ、カンホスフアミド、カペシタビン、カルボキシフタラトプラチン、CCI779、CEP701、CEP751、CBT1セフィキシム、セフラトニン、セフトリアキソン、セレコキシブ、セルモロイキン、セマドチン、CH4987655RO4987655、クロロトリアニセン、シレンギチド、シクロスポリン、CDAII、CDC394、CKD602、クロファラビン、コルヒチン、コンブレタスタチンA4、CHS828、CLLThera、CMT3クリプトフィシン52、CTP37、CP461、CV247、シアノモルホリノドキソルビシン、シタラビン、D24851、デシタビン、デオキソルビシン、デオキシルビシン、デオキシコホルマイシン、デプシペプチド、デスオキシエポチロンB、デキサメタゾン、デキスラゾキサネト、ジエチルスチルベストロール、ジフロモテカン、ジドックス、DMDC、ドラスタチン10、ドラニダゾール、E7010、E6201、エダトレキサト、エドトレオチド、エファプロキシラール、エフロルニチン、EKB569、EKB509、エルサミトルシン、エポチロンB、エプラツズマブ、ER86526、エルロチニブ、ET18OCH3、エチニルシチジン、エチニルオエストラジオール、エキサテカン、エキサテカンメシラート、エキセメスタン、エキシスリンド、フェンレチニド、フロキスリジン、葉酸、FOLFOX、FOLFIRI、ホルメスタン、ガラルビシン、ガリウムマルトラート、ゲフィニチブ、ゲムツズマブ、ギマテカン、グルホスフアミド、GCSIOO、G17DT免疫原、GMK、GPX100、GSK5126766、GSK1120212、GW2016、グラニセトロン、ヘキサメチルメラミン、ヒスタミン、ホモハリングトニン、ヒアルロン酸、ヒドロキシ尿素、ヒドロキシプロゲステロンカプロアート、イバンドロナート、イブリツモマブ、イダトレキサート、イデネストロール、IDN5109、IMC1C11、インムノール、インジスラム、インターフェロンアルファ2a、インターフェロンアルファ2b、インターロイキン2、イオナファルニブ、イプロプラチン、イロフルベン、イソホモハリコンドリンB、イソフラボン、イソトレチノイン、イキサベピロン、JRX2、JSF154、J107088、抱合型エストロゲン、カハリドF、ケトコナゾール、KW2170、ロバプラチン、レフルノミド、レノグラスチム、ロイプロリド、ロイポレリン、レキシドロナム、LGD1550、リネゾリド、ルテチウムテキサフィリン、ロメトレキソール、ロソキサントロン、LU223651、ルルトテカン、マホスフアミド、マリマスタット、メクロロエタミン、メチルテストステロン、メチルプレドニゾロン、MEN10755、MDXH210、MDX447、MGV、ミドスタウリン、ミノドロン酸、マイトマイシン、ミボブリン、MK2206、MLN518、モテクサフィンガドリニウム、MS209、MS275、MX6、ネリドロナート、ネオバスタット、ニメスリド、ニトログリセリン、ノラトレキセド、ノレリン、Nアセチルシステイン、06ベンジルグアニン、オメプラゾール、オンコファグ、オルミプラチン、オルタタキセル、オキサントラゾール、オエストロゲン、パツピロン、ペグフィルグラスチム、PCK3145、ペグフィルグラスチム、PBI1402、PEGパクリタキセル、PEP005、P04、PKC412、P54、PI88、ペリチニブ、ペメトレキセド、ペントリキス、ペリホシン、ペリリルアルコール、PGTXL、PG2、PLX4032RO5185426、PT100、ピコプラチン、ピバロイルオキシメチルブチラート、ピキサントロン、フェノキソジオールO、PKI166、プレビトレキセド、プリカマイシン、ポリプレン酸、ポルフィロマイシン、プレドニゾン、プレドニゾロン、キナメド、キヌプリスチン、RAF265、ラモセトロン、ランピルナーゼ、RDEA119BAY869766、レベッカマイシン類似体、レブイミド、RG7167、リゾキシン、rhuMAb、リセドロナート、リツキシマブ、ロフェコキシブ、Ro317453、RO5126766、RPR109881A、ルビダゾン、ルビテカン、Rフルルビプロフェン、S9788、サバルビシン、SAHA、サルグラモスチム、サトラプラチン、SB408075、SU5416、SU6668、SDX101、セムスチン、セオカルシトール、SM11355、SN38、SN4071、SR27897、SR31747、SRL172、ソラフェニブ、スピロプラチン、スクアラミン、スベルアニロヒドロキサム酸、ステント、T900607、T138067、TAS103、タセジナリン、タラポルフィン、タリキタル、タキソテル、タキソプレキシン、タザロテン、テガフール、テモゾールアミド、テスミリフェン、テストステロン、テストステロンプロピオナート、テスミリフェン、テトラプラチン、テトロドトキシン、テザシタビン、サリドマイド、テラルキス、テラルビシン、チメクタシン、チアゾフリン、チピファルニブ、チラパザミン、トクラデシン、トムデキス、トレモフィン、トラベクトジン、TransMID107、トランスレチン酸、トラスズツマブ、トレチノイン、トリアセチルウリジン、トリアピン、トリメトレキサート、TLK286TXD258、ウロシジン、バルルビシン、バタラニブ、ビンクリスチン、ビンフルニン、ビルリジン、WXUK1、ベクティビックス、キセロダ、XELOX、XL281、XL518R7420、YM511、YM598、ZD4190、ZD6474、ZD4054、ZD0473、ZD6126、ZD9331、ZDI839、ゾレドロナト及びゾスキダルである。適切な製剤として、例えば錠剤、カプセル剤、座剤、溶液、特に注射用溶液及び注入用溶液、エリキシル剤、エマルション又は分散性粉末が挙げられる。医薬的に活性な化合物の含量は、全体として組成物の01~90wt、好ましくは05~50wtの範囲、すなわち以下に特定する薬用量範囲を達成するのに十分な量でなければならない。必要ならば、特定用量を1日に数回投与してよい。適切な錠剤は、例えば、活性物質を既知賦形剤、例えば不活性な希釈剤、例えば炭酸カルシウム、リン酸カルシウム又はラクトース等、崩壊剤、例えばトウモロコシデンプン又はアルギン酸等、結合剤、例えばデンプン又はゼラチン等、潤沢剤、例えばステアリン酸マグネシウム又はタルク等並びに/或いは放出を遅延させる薬剤、例えばカルボキシメチルセルロース、酢酸フタル酸セルロース、又はポリ酢酸ビニル等と混合することによって得られる。錠剤は数層含んでもよい。従って錠剤と同様に作製したコアを錠剤コーティング用に通常用いられる物質、例えばコリドン又はシェラック、アラビアガム、タルク、二酸化チタン又は糖で被覆することによってコーティング錠剤を調製することができる。遅延放出を達成するため又は不適合性を防止するためにコアがいくつかの層から成ってもよい。同様に、おそらく錠剤について上述した賦形剤を用いて遅延放出を達成するために錠剤コーティングがいくつかの層から成ってもよい。本発明の活性物質又はその組合せを含むシロップ剤又はエリキシル剤は、サッカリン、シクラマート、グリセロール又は糖などの甘味料及び風味向上剤、例えばバニリン又はオレンジエキス等の香味料をさらに含有し得る。それらは、懸濁アジュバント又は増粘剤、例えばナトリウムカルボキシメチルセルロース、湿潤剤、例えば、脂肪アルコールとエチレンオキシドの縮合生成物、又は保存剤、例えばpヒドロキシベンゾアート等を含んでもよい。注射用及び注入用溶液は、通常の方法で、例えば等張剤、保存剤、例えばpヒドロキシベンゾアート、又は安定剤、例えばエチレンジアミン四酢酸のアルカリ金属塩などを添加して、必要に応じて乳化剤及び/又は分散剤を用いて調製され、さらに、希釈剤として水を使用する場合、例えば、溶媒和剤又は溶解助剤として有機溶媒を必要に応じて使用してよく、注射用及び注入用溶液を注射バイアル若しくはアンプル又は注入ビンに移す。1種以上の活性物質又は活性物質の組合せを含むカプセル剤は、例えば活性物質をラクトース又はソルビトール等の不活性な担体と混合し、それらをゼラチンカプセルに詰めることによって調製し得る。適切な座剤は、例えばこの目的のために提供される担体、例えば中性脂肪若しくはポリエチレングリコール又はその誘導体と混合することによって作製し得る。使用可能な賦形剤としては、例えば、水、医薬的に許容できる有機溶媒、例えばパラフィン、植物油、単官能性又は多官能性アルコール、担体、例えば天然鉱物粉末、合成鉱物粉末、糖、乳化剤及び潤沢剤が挙げられる。製剤は、通常の方法、好ましくは経口又は経皮経路、最も好ましくは経口経路で投与される。経口投与のために錠剤は当然に上記とは別に、クエン酸ナトリウム、炭酸カルシウム及びリン酸二カルシウム等の添加剤を、デンプン、好ましくはジャガイモデンプン、ゼラチン等の種々の添加剤と共に含んでよい。さらに、錠剤化プロセスのために同時に潤沢剤、例えばステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム及びタルク等を使用してよい。水性懸濁液の場合、活性物質を上記賦形剤に加えて種々の風味向上剤又は着色剤と混ぜ合わせてよい。非経口使用では、活性物質と適切な液体担体の溶液を使用し得る。静脈内用の薬用量は1時間当たり1~1000mg、好ましくは1時間当たり5~500mgである。しかしながら、体重、投与経路、薬物に対する個々の反応、その製剤の性質及び薬物を投与する時間又は間隔に応じて、特定用量からの逸脱が必要な場合もある。従って、場合によっては上記最大用量未満の使用で十分であるが、上限を超えなければならない場合もある。大量に投与するときは、日全体にわたっていくつかのより少ない量に分割するのが賢明かもしれない。以下の製剤例は、本発明の範囲を限定することなく本発明を例証する。医薬製剤の実施例A錠剤1錠当たり式の活性物質100mgラクトース140mgトウモロコシデンプン240mgポリビニルピロリドン15mgステアリン酸マグネシウム5mg500mg微細に粉砕した活性物質、ラクトース及び一部のトウモロコシデンプンを一緒に混合する。混合物をふるいにかけてからポリビニルピロリドン水溶液で湿らせ、混練し、湿式造粒して乾燥させる。この顆粒、残りのトウモロコシデンプン及びステアリン酸マグネシウムをふるいにかけて一緒に混合する。この混合物を圧縮して適切な形状と大きさの錠剤を作製する。B錠剤1錠当たり式の活性物質80mgラクトース55mgトウモロコシデンプン190mg微結晶性セルロース35mgポリビニルピロリドン15mgナトリウムカルボキシメチルデンプン23mgステアリン酸マグネシウム2mg400mg微細に粉砕した活性物質、一部のトウモロコシデンプン、ラクトース、微結晶性セルロース及びポリビニルピロリドンを一緒に混合し、混合物をふるいにかけ、残りのトウモロコシデンプン及び水で処理して顆粒を形成し、これを乾燥させてふるいにかける。ナトリウムカルボキシメチルデンプンとステアリン酸マグネシウムを加えて混合し、混合物を圧縮して適切な大きさの錠剤を形成する。Cアンプル溶液式の活性物質50mg塩化ナトリウム50mg注射用水5mL活性物質を水にそれ自体のpH又は必要に応じてpH55~65で溶かし、塩化ナトリウムを加えてそれを等張性にする。得られた溶液を発熱物質なしでろ過し、ろ液を無菌条件下でアンプルに移してから滅菌し、融合によりシールする。アンプルは5mg、25mg及び50mgの活性物質を含む。