"式I式中、A又はEのうちの一方はNであり、そして、他方はCであり;R1は、ハロゲン又はシアノであり;R2は、低級アルキルであり;R3は、アリール又はヘテロアリールであり、これらは各々、場合によりハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、シクロアルキル、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、シアノ又はNR’Rから選択される1つ、2つ、又は3つの置換基によって置換されていてもよく、あるいは、1-モルホリニル、場合によりCH2mORによって置換されている1-ピロリジニル、場合によりCH2mORによって置換されているピペリジニル、1,1-ジオキソ-チオモルホリニル、場合により低級アルキル又はCH2m-シクロアルキルによって置換されているピペラジニルによって置換されていてもよく;Rは、水素、低級アルキル又はCH2m-シクロアルキルであり;R’及びRは、各々独立して、水素、低級アルキル、CH2m-シクロアルキル又はCH2nORであり;mは、0又は1であり;nは、1又は2であり;そして、R4は、CHF2、CF3、COH又はCH2R5式中、R5は水素、OH、C1-C6-アルキル、又はC3-C12-シクロアルキルであるである;で表される化合物及びその薬学的に許容しうる塩と、速度制御ポリマーと、pH応答性ポリマーとを含む医薬組成物。錠剤形態である、請求項1に記載の組成物。カプセルに封入されている、請求項1に記載の組成物。組成物が、硬質ゼラチンカプセルを含む請求項3に記載のカプセル。組成物が、ヒプロメロースカプセルを含む請求項3に記載のカプセル。粒子が、可溶性又は不溶性のポリマーで更にコーティングされている請求項1~5のいずれか一項に記載の組成物。式Iで表される化合物が、約0.005重量~約5重量の量で存在する請求項1~6のいずれか一項に記載の組成物。式Iで表される化合物が、約0.5重量~約5重量の量で存在する請求項1~7のいずれか一項に記載の組成物。式Iで表される化合物の粒径が、50ミクロン以下である請求項1~8のいずれか一項に記載の組成物。式Iで表される化合物の粒径が、20ミクロン以下である請求項1~9のいずれか一項に記載の組成物。式Iで表される化合物の粒径が、10ミクロン以下である請求項1~10のいずれか一項に記載の組成物。代謝型グルタミン酸5受容体アンタゴニストが、式Ia式中、置換基は、請求項1に記載の通りであるで表される化合物である、請求項1~11のいずれか一項に記載の組成物。代謝型グルタミン酸5受容体アンタゴニストが、式Ib式中、置換基は、請求項1に記載の通りであるで表される化合物である、請求項1~11のいずれか一項に記載の組成物。代謝型グルタミン酸5受容体アンタゴニストが、以下からなる群より選択される化合物である請求項1~11のいずれか一項に記載の組成物:2-[4-2-クロロ-ピリジン-4-イルエチニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-1-イル]-5-メチル-ピリジン;2-クロロ-5-[4-2-クロロ-ピリジン-4-イルエチニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-1-イル]-ピリジン;2-[4-2-クロロ-ピリジン-4-イルエチニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-1-イル]-6-メチル-4-トリフルオロメチル-ピリジン;2-[4-2-クロロ-ピリジン-4-イルエチニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-1-イル]-ピラジン;2-[4-2-クロロ-ピリジン-4-イルエチニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-1-イル]-6-メチル-ピリジン;2-[4-2-クロロ-ピリジン-4-イルエチニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-1-イル]-6-トリフルオロメチル-ピリジン;3-[4-2-クロロ-ピリジン-4-イルエチニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-1-イル]-5-フルオロ-ピリジン.2-クロロ-4-[1-4-フルオロ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-2,4-ジフルオロ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3,5-ジフルオロ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-4-フルオロ-2-メチル-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-4-フルオロ-3-メチル-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-2,5-ジメチル-1-p-トリル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3-クロロ-4-メチル-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3-フルオロ-4-メトキシ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-4-メトキシ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[2,5-ジメチル-1-4-トリフルオロメトキシ-フェニル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[2,5-ジメチル-1-3-トリフルオロメトキシ-フェニル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[2,5-ジメチル-1-4-トリフルオロメチル-フェニル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[2,5-ジメチル-1-3-メチル-4-トリフルオロメトキシ-フェニル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-4-クロロ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3-クロロ-2-フルオロ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[2,5-ジメチル-1-3-トリフルオロメチル-フェニル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3-クロロ-4-フルオロ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[2,5-ジメチル-1-2-メチル-4-トリフルオロメトキシ-フェニル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[5-ジフルオロメチル-1-4-フルオロ-フェニル-2-メチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;[5-2-クロロ-ピリジン-4-イルエチニル-3-4-フルオロ-フェニル-2-メチル-3H-イミダゾール-4-イル]-メタノール;2-クロロ-4-[1-4-メトキシ-3-トリフルオロメチル-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3,5-ジフルオロ-4-メトキシ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-4-メトキシ-3-トリフルオロメトキシ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3-メトキシ-4-トリフルオロメトキシ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;4-{3-[4-2-クロロ-ピリジン-4-イルエチニル-2,5-ジメチル-イミダゾール-1-イル]-5-フルオロ-フェニル}-モルホリン;2-クロロ-4-[1-4-フルオロ-2-トリフルオロメトキシ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-2-フルオロ-4-トリフルオロメトキシ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[2,5-ジメチル-1-4-メチル-3-トリフルオロメチル-フェニル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[2,5-ジメチル-1-3-メチル-4-トリフルオロメチル-フェニル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[2,5-ジメチル-1-3-メチル-5-トリフルオロメチル-フェニル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3-メトキシ-5-トリフルオロメチル-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3-メトキシ-4-トリフルオロメチル-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3,5-ジクロロ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3-クロロ-5-メチル-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3-フルオロ-5-メチル-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3-クロロ-5-メトキシ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;2-クロロ-4-[1-3-フルオロ-5-メトキシ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジン;及び2-クロロ-4-[5-4-フルオロ-フェニル-1,4-ジメチル-1H-ピラゾール-3-イルエチニル]-ピリジン。代謝型グルタミン酸5受容体アンタゴニストが、2-クロロ-4-[1-4-フルオロ-フェニル-2,5-ジメチル-1H-イミダゾール-4-イルエチニル]-ピリジンである請求項1~11及び14のいずれか一項に記載の組成物。組成物が、1時間で70NMT、4時間で85NMT、且つ8時間で80NLTのインビトロ放出プロファイルを示す請求項1~15のいずれかに記載の組成物。親水性ポリマーに分散している式Iで表される化合物を含むマトリクス錠剤の形態である請求項1~16のいずれかに記載の組成物。親水性ポリマーが、ゲル形成セルロースエーテルである請求項1~17のいずれか一項に記載の組成物。速度制御ポリマーが、組成物の約5重量~約50重量の量で存在する請求項1~18のいずれか一項に記載の組成物。速度制御ポリマーが、組成物の約10重量~約35重量の量で存在する請求項1~19のいずれか一項に記載の組成物。速度制御ポリマーが、組成物の約10重量~約25重量の量で存在する請求項1~20のいずれか一項に記載の組成物。pH応答性ポリマーが、組成物の約5重量~約50重量の量で存在する請求項1~21のいずれか一項に記載の組成物。pH応答性ポリマーが、組成物の約10重量~約35重量の量で存在する請求項1~22のいずれか一項に記載の組成物。pH応答性ポリマーが、組成物の約10重量~約25重量の量で存在する請求項1~23のいずれかに記載の組成物。組成物が、充填剤、界面活性剤、流動促進剤、滑沢剤及び/又は結合剤を更に含む請求項1~24のいずれかに記載の組成物。速度制御ポリマーが、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、酢酸ビニル/クロトン酸コポリマー、ポリメタアクリレート、ポリ酢酸ビニル、エチルセルロース、無水マレイン酸/メチルビニルエーテルコポリマー、ポリ酢酸ビニル/ポビドンコポリマー、及びこれらの混合物からなる群より選択される請求項1~25のいずれか一項に記載の組成物。pH応答性ポリマーが、フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、酢酸フタル酸セルロース、酢酸コハク酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース、酢酸トリメリット酸セルロース、イオン性ポリメタアクリレート、ポリビニルフタレート及びこれらの混合物からなる群より選択される請求項1~26のいずれか一項に記載の組成物。以下:を含む請求項1~27のいずれか一項に記載の組成物。形成されたマトリクスペレット剤内に分散している式Iで表される化合物を含むマトリクスペレット剤組成物の形態である請求項1~16のいずれか一項に記載の組成物。pH応答性ポリマーが、イオン性ポリマーを含む請求項1~16及び29のいずれか一項に記載の組成物。イオン性ポリマーが、ポリメタアクリレートである請求項1~16、29、及び30のいずれか一項に記載の組成物。pH応答性ポリマーが、組成物の約5重量~約50重量の量で存在する請求項1~16及び29~31のいずれか一項に記載の組成物。pH応答性ポリマーが、組成物の約10重量~約40重量の量で存在する請求項1~16及び29~32のいずれか一項に記載の組成物。pH応答性ポリマーが、組成物の約25重量~約35重量の量で存在する請求項1~16及び29~33のいずれか一項に記載の組成物。マトリクスペレット剤が、3000ミクロン未満の粒径を有する請求項1~16及び29~34のいずれか一項に記載の組成物。マトリクスペレット剤が、2000ミクロン未満の粒径を有する請求項1~16及び29~35のいずれか一項に記載の組成物。マトリクスペレット剤が、約400ミクロン~約1500ミクロンの平均粒径を有する請求項1~16及び29~36のいずれか一項に記載の組成物。不溶性ポリマーを更に含む請求項1~16及び29~37のいずれか一項に記載の組成物。不溶性ポリマーが、エチルセルロース、ポリ酢酸ビニル、又はポリ酢酸ビニル/ポビドンコポリマーから選択される請求項1~16及び29~38のいずれか一項に記載の組成物。不溶性ポリマーが、組成物の約5重量~約50重量の量で存在する請求項1~16及び29~39のいずれか一項に記載の組成物。不溶性ポリマーが、組成物の約10重量~約35重量の量で存在する請求項1~16及び29~40のいずれか一項に記載の組成物。不溶性ポリマーが、組成物の約5重量~約25重量の量で存在する請求項1~16及び29~41のいずれか一項に記載の組成物。組成物が、充填剤、崩壊剤、界面活性剤、流動促進剤、滑沢剤、球形化強化剤、放出調節剤及び/又は結合剤を更に含む請求項1~16及び29~42のいずれか一項に記載の組成物。以下:を含む請求項1~16及び29~43のいずれか一項に記載の組成物。"