下記一般式Iの化合物。式中、R1、R2、R3及びR4は水素又はヒドロキシを表すが、但しR1、R2、R3及びR4は同時に水素を表すことができない。4つのラジカルR1、R2、R3及びR4の2つ又は3つが水素を表す請求の範囲第1項に記載の一般式Iの化合物。5ヒドロキシ124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オン。6ヒドロキシ124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オン。4ヒドロキシ124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オン。7ヒドロキシ124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オン。124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オン。124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オン。124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オン。請求の範囲第1項から第9項のいずれか一項に記載の一般式Iの化合物の生理学的に許容される酸付加塩。生理学的に許容される酸が塩酸、マレイン酸又はフマル酸である請求の範囲第10項に記載の塩。最終反応工程が保護基の切断による1つ以上のヒドロキシ基の遊離を含む請求の範囲第1項から第9項のいずれか一項に記載の一般式Iの化合物の調製方法。保護基がメチルである請求の範囲第12項に記載の一般式Iの化合物の調製方法。ヒドロキシ基の脱保護が、臭化水素酸のような強酸性水溶液による高温での処理によって、又は塩素系溶媒中でBBr3のようなホウ素誘導体による低温での処理によって行われる請求の範囲第13項に記載の一般式Iの化合物の調製方法。発明の詳細な説明ここに記載する本発明の目的は、ベンズイミダゾロンフェニルピペラジン構造に基づく新規のヒドロキシル化誘導体である。驚いたことに、本発明の化合物が前記セロトニン及びドーパミン受容体サブタイプで興味ある親和性特性を有することが発見され、実際、その幾つかは与えられた部位例えば5HT1A、5HT2A又はD4で高く、優先的な親和性を有するのに対して、他の幾つかは前記受容体のすべてで混合親和性を有する。その特性のために、この化合物はセロトニン及び又はドーパミン部位での神経伝達の調整に関与するであろうし、このことは神経シグナル伝達の別の機能が存在するそれらの疾患の治療に有用となるであろう。これらのCNS疾患の例としては、鬱病、精神分裂病、パーキンソン病、不安、睡眠障害、性的精神障害及び年齢連合記憶障害ageassociatedmemoryimpairmentが挙げられる。本発明によれば、下記一般式Iの化合物が提供される。式中、R1、R2、R3及びR4は水素又はヒドロキシを表すが、R1、R2、R3及びR4は同時に水素であってはならない。本発明の好ましい化合物は、4つのラジカルR1、R2、R3及びR4の2つ又は3つが水素を表す一般式Iの化合物である。又、好ましくは、ラジカルR1、R2、R3及びR4の1つがヒドロキシを表し、その他のラジカルが水素を表す一般式Iの化合物である。とりわけ興味のある化合物は、5ヒドロキシ124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オン;6ヒドロキシ124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オン;4ヒドロキシ124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オン;7ヒドロキシ124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オン;124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オン;124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オン;124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オン;124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オン;からなる群から選択される化合物である。医薬目的のために一般式Iの化合物は、遊離塩基として、又は生理学的に許容される酸付加塩の形態で使用されてもよい。用語許容される酸付加塩には、マレイン酸、クエン酸、酒石酸、メタンスルホン酸、酢酸、安息香酸、コハク酸、グルコン酸、イセチオン酸、グリシンglycinic酸、乳酸、リンゴ酸、ムコインmucoic酸、グルタミン酸、スルファミン酸及びアスコルビン酸のような有機及び無機両方の酸が挙げられ、無機酸としては、塩酸、臭化水素酸、硝酸、硫酸、又は燐酸が挙げられる。一般式Iの化合物は、好適には従来の方法を用い、ヒドロキシ官能基一般にメトキシ前駆基の形態でが明確な位置に挿入され、最終目的化合物を作り出すのに適している好適な中間体から開始する当業界で知られている方法と類似の種々の合成方法によって調製されてもよい。遮蔽したすなわち、保護したヒドロキシ官能基は合成方法全体に渡って使用される場合、ヒドロキシ官能基はスキーム1に例示的に概説されるように最終工程において生成される。保護基としては、従来のエーテル保護基が適用可能である例えば、メチル、メトキシメチル、ベンジル。本発明の好ましい保護基はメチルエーテルである。ヒドロキシ基の脱保護基は、従来から公知の手順によって容易に行われる。好ましい保護基メトキシの場合において、脱保護基は48臭化水素酸のような強酸水溶液acqueousによって、高温で処理することによって、又あるいはBBr3のようなボロン誘導体によって、低温で、塩化メチレンのような塩素化chlorurated溶媒中で処理することによって達成される。驚いたことに、前述のように、本発明の式Iの化合物は、その異なる特性のために、5HT1A、5HT2A及びD4のようなセロトニン又はドーパミン受容体サブタイプで、興味ある薬理学的性質を示す。化合物の生化学的特性は、以下に記載される方法に従って、5HT1A、5HT2A及びD4受容体に対するその親和性を求めることによって評価された。受容体結合の検討結合の検討を、5HT1A、5HT2A及びD4受容体について化合物の親和性を決定するために行った。5HT1A受容体組織の調製:雄のSDラット200~250グラムを使用した。これらの動物から得た海馬を氷冷した50mMのトリス緩衝剤pH74の10倍量中でホモジナイズした。ホモジネートを同じ緩衝剤で1400wvに希釈して約200μgmlの最終蛋白質濃度を得、濾過し、37°Cで10分間使用する前にインキュベートした。結合アッセイ:置換実験を、3H8OHDPAT10μl、10~12nM及びDMSO10μlに溶解した異なる濃度の試験化合物の存在下で、30°Cで15分間最終体積:1mlホモジネート980μlをインキュベートすることによって行った。特異的な結合は、10μMの5HT10μlの存在下で測定されなかった。反応を、Inotechセルハーベスターを用いて、InotechIH201フィルターを通して素早く濾過することによって停止した。放射能を液体シンチレーション分光分析により計測した。5HT2A受容体組織の調製:雄のSDラット200~250グラムを使用した。大脳皮質を氷冷した032Mのスクロースの10倍量中でホモジナイズした。ホモジネートの遠心分離1000×gで10分間の後、浮遊物を48000×gで15分間再度遠心分離した。得られたペレットを50mMのトリス緩衝剤pH74の10倍量中に懸濁し、37°Cで10分間インキュベートし、48000×gで15分間再度遠心分離した。次いで、残留物を50mMのトリス緩衝剤pH74の10倍量中に再懸濁した。結合アッセイ:組織を、50mMのトリス緩衝剤pH74で1100wvに希釈して約200μgmlの最終濃度を得た。置換実験を3Hケタンセリン10μl、05~06nM及びDMSO10μlに溶解した異なる濃度の試験化合物の存在下で、30°Cで10分間最終体積:1mlホモジネート980μlをインキュベートすることによって行った。特異的な結合は、100μMのメチセルジド10μlの存在下で測定されなかった。反応をInotechセルハーベスターを用いて、InotechIH201フィルターを通して素早く濾過することによって停止した。放射能を液体シンチレーション分光分析により計測した。D4受容体細胞培養:細胞を単層で、37°Cで、95空気5CO2で、75vv熱失活したウシ胎児血清FBS、25vv熱失活したウマ血清ドナー群herd、5000IUmlのペニシリン及び5000μgmlのストレプトマイシンを含む2の原液、非必須なアミノ酸を含む1vvのMEM溶液、2mMのグルタミン及び200μgmlのジェネテシンを追加したDMEMDulbeccosModifiedEagleMedium中で増殖させた。細胞をトリプシンEDTA溶液を用いて一週間に2回継代させ、分割速度は1:4であった。細胞を17回よりも多く継代培養しなかった。細胞膜の調製:コンフルエントに増殖した細胞をDulbeccosPBS緩衝剤で2回洗浄し、10分間37°CでVERSENE02glのEDTAを含むPBSを加えて剥離した。細胞懸濁液を1000rpmで10分間遠心分離し、ペレットを10のDMSOを含むDMEMで回収し、80°Cで貯蔵した。使用前に、細胞を解凍し、1000rpmで10分間遠心分離し、ペレットをPBSに再懸濁させた。細胞を、再び270×gで10分間4°Cで遠心分離し、ペレットを溶解緩衝剤10mMのトリスHClpH74、5mMのNa2EDTA及びプロテアーゼ抑制剤に再懸濁し、30分間氷上でインキュベートした。細胞をUltraTurraxホモジナイザーでホモジナイズした。最初に、壊れていない細胞及び核を270×gで10分間4°Cで遠心分離することにより除去し、粗膜を上澄みから130000×gで60分間スピンすることにより回収した。ペレット状の膜をPotterホモジナイザーによって20ストロークで同じ溶解緩衝剤で再懸濁した。最初の約1×107cellsmlに相当する最終的な細胞膜懸濁液を等分し、すぐに80°Cで凍結した。膜調製:D4受容体結合の検討を上記のように調製したCHO細胞由来の膜で行った。膜をその受容体密度に従って、インキュベーション緩衝剤50mMのトリスHClpH74、5mMのMgCl26H2O、5mMのKCl、15mMのCaCl22H2O、5mMのEDTAで希釈した。結合アッセイ:置換実験を、3HYM09151210μl、015~025nM及びDMSO10μlに溶解した異なる濃度の試験化合物の存在下で、27°Cで2時間、膜980μlをインキュベートする1000μlの最終体積で行った。特異的な結合は、10μMのクロザピン10μlの存在下で測定されなかった。反応をInotechセルハーベスターを用いて、InotechIH201フィルター01ポリエチレンイミンで予浸したを通して素早く濾過することによって停止した。放射能を液体シンチレーション分光分析により計測した。データ分析:化合物の親和力affinityvaluesKiを一つの結合サイトモデルに基づいて非線形最小二乗回帰分析によって得た。その値を方程式:KiIC50に従って受容体の放射性リガンド占有率radioligandoccupancyに基づいて補正した式中、C及びKdは、使用した放射性リガンド5HT1A結合のための3H8OHDPAT、5HT2A結合のための3Hケタンセリン及びD4結合のための3HYM091512の濃度及び解離定数を表す。以下の表表1は、新規化合物の前記受容体での親和力Ki、nMをまとめる。表15HT1A、5HT2A及びD4受容体のKinM本発明の別の特徴として、活性成分として、上記の式Iの少なくとも1つの化合物又はその生理学的に許容される付加塩を含み、さらに1つ以上の医薬キャリア、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物を提供する。薬務課のために、一般式Iの化合物及びその生理学的に許容される酸付加塩は、固体、液体又は噴霧状態の通常の医薬品に組み込んでもよい。例えば、組成物は経口投与、直腸投与、非経口投与又は経鼻吸入に適した形態中に含まれる。例えば、好ましい形態としては、カプセル、錠剤、被覆錠剤、アンプル、座薬及び点鼻薬が挙げられる。活性成分は、例えばタルク、アラビアゴム、ラクトース、ゼラチン、ステアリン酸マグネシウム、コーンスターチ、水溶性又は非水溶性溶媒、ポリビニルピロリドン、脂肪酸の半合成グリセリド、ベンザルコニウムクロリド、燐酸ナトリウム、EDTA、ポリソルベート80のような医薬組成物で通常使用される賦形剤又はキャリアに取り込んでもよい。一般式Iの化合物又はその生理学的に許容される塩の溶解性を更に増大することが望まれる場合、界面活性剤、PEG400のような非イオン性界面活性剤、シクロデキストリン、準安定な多形、ベントナイトのような不活性な吸着剤を取り込んでもよい。さらに、例えば共融混合物及び又はマンニトール、ソルビトール、ショ糖、コハク酸又は水溶性hydrosolubleポリマー、PVP、PEG400020000を用いて物理的に修飾した形態を用いた固体分散を調製することによって利用してもよい。組成物は、好適には投与量単位で処方され、各投与量単位は、活性成分の一回の投与量を与えるように適合される。各投与量単位は、通常001~100mg、好ましくは01~50mg含んでもよい。実験の部以下の実施例は、本発明の化合物の調製を具体的に説明する。本発明が化学的方法の与えられた実施例に限定されず、当業者によく知られるその他の通常の方法のような物質の調製方法もまた適していることは理解されるであろう。説明12ブロモNアセトアミド2ブロモアセチルブロミド179ml、020モルを含むCH2Cl2溶液30mlを4メトキシ2ニトロアニリン30グラム、018モル及びトリエチルアミン28ml、02モルを含むCH2Cl2混合溶液300mlにゆっくり加えた。反応混合物を室温で一晩攪拌し、次いで水に注いだ。水層をさらにCH2Cl2で抽出し、MgSO4で乾燥し、減圧下で蒸発させた。粗生成物を73Et2OEtOH混合物から結晶化して白色固体の標題の化合物を得た。315グラム、融点94~98°C。説明2N24ピペラジン1イルアセトアミド2ブロモNアセトアミド13グラム、0045モル及びNa2CO348グラムを含む無水エタノール混合溶液に、1ピペラジン822ml、0045モルを滴下した。混合物を室温で一晩攪拌した。溶媒を蒸発させ、残留物をトルエンに溶解し、水で洗浄した。蒸発させた有機層から粗製固体を得た。これを91Et2OEtOH混合物から結晶化して黄色固体の標題の化合物を得た。107グラム、融点98~100°C。上述の手順に従って、以下の化合物を調製した。6メトキシ124フェニルピペラジン1イルエチル23ジヒドロ2オキソ1Hベンズイミダゾール反応混合物を10時間触媒量のKIの存在下で還流した。標題の化合物を95EtOHから再結晶化して白色固体を得た。融点208~210°C。2メトキシ624ピペラジン1イルアセチルアミノフェニルカルバミン酸ベンジルエステル反応混合物を100°Cで3時間、無水DMF中で、触媒量のKIの存在下で加熱した。標題の化合物をジエチルエーテルから結晶化して白色個体を得た。融点153~155°C。7メトキシ124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オン反応混合物を100°Cで3時間、無水DMF中で触媒量のKIの存在下で加熱した。標題の化合物を酢酸エチルから再結晶化し、さらに精製しないで使用した。124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オン反応混合物を8時間DMF中で加熱した。標題の化合物をフラッシュクロマトグラフィーシリカゲル、溶離剤:CH2Cl2MeOHNH4OH95505により精製した。124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オン反応混合物を6時間DMF中で加熱した。標題の化合物を95EtOHから塩酸塩として結晶化した。説明34メトキシN124ピペラジン1イルエチルベンゼン12ジアミンN24ピペラジン1イルアセトアミド9グラム、0021モルを含むテトラヒドロフランTHF溶液にBH3を含むTHF168ml、0168モルの1M溶液を10~15°Cに温度を保ちながら滴下した。この溶液を50°Cで4時間加熱し、室温で一晩攪拌した。この反応を10HCl水溶液でpH2に酸性化し、60°Cで1時間加熱し、次いでそれを冷却し、Na2CO3でpH9に塩基性化した。生成物をCH2Cl2で水相から抽出し、シリカゲルのフラッシュクロマトグラフィーにより精製し溶離剤:CH2Cl2MeOHNH4OH95505、白色固体の標題の化合物を得た。22グラム、融点57~60°C。上述の手順に従って、さらに、以下の化合物を調製した。3メトキシN124ピペラジン1イルエチルベンゼン12ジアミン説明45メトキシ124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オントリクロロメチルクロロホルメート012ml、11ミリモルの溶液に4メトキシN124ピペラジン1イルエチルベンゼン12ジアミン04グラム、01ミリモル及びトリエチルアミン014ml、11ミリモルを含むCH2Cl2溶液を25°Cの温度に保ちながら滴下した。この混合物を室温で3時間攪拌し、沈殿が生じた。粗製固体を濾過して除き、イソプロパノールから再結晶して塩酸塩として標題の化合物を得た。002グラム、融点212~216°C。上述の手順に従って、以下の化合物を調製した。5メトキシ2オキソ23ジヒドロベンズイミダゾール1カルボン酸エチルエステル標題の化合物を有機溶媒CH2Cl2での抽出及びイソプロパノールからの再結晶化により得た。白色固体。融点180~183°C。4メトキシ124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オン粗製化合物をさらに精製しないで使用した。4メトキシ13ジヒドロベンズイミダゾール2オン褐色固体。粗製化合物をさらに精製しないで使用した。説明5カルバミン酸エチルエステル4メトキシ2ニトロアニリン25グラム、015モルを含むピリジン370mlの冷却溶液に、エチルクロロホルメート178ml、018モルを滴下した。混合物を10時間還流し、次いで冷却し、氷水に注いだ。沈殿した固体を回収し、フラッシュクロマトグラフィーで精製しシリカゲル、溶離剤:ヘキサンジエチルエーテル8515、黄色固体の標題の化合物を得た。73グラム、融点56~57°C。説明6カルバミン酸エチルエステルカルバミン酸エチルエステル73グラム、003モルを含む95EtOH溶液500mlを室温及び室内圧力で、10HCl水溶液13ml及び10PdC035グラムの存在下で水素化した。水素の理論量を添加したときに、触媒を濾過して除き、この溶液を蒸発乾固させてEt2OEtOH8515からの結晶化後標題の化合物を得た5グラム。この化合物をさらに精製しないで使用した。上述の手順に従って、以下の化合物を調製した。3メトキシベンゼン12ジアミンこの化合物をさらに精製しないで使用した。4メトキシ3トリフルオロメチルフェニルアミンこの化合物をさらに精製しないで使用した。2アミノ4トリフルオロメチルフェノール淡褐色の固体、融点115°C。説明735メトキシ2オキソ23ジヒドロベンズイミダゾール1カルボン酸エチルエステル5メトキシ2オキソ23ジヒドロベンズイミダゾール1カルボン酸エチルエステル及び80NaH038グラム、0013モルを含む無水DMFの混合物を20分間室温で攪拌した。次いで、1ブロモ2クロロエタン11ml、0013モルを加え、この溶液を一晩攪拌した。冷却後、反応混合物を水に注ぎ、分離した油を酢酸エチルで抽出した。有機層をMgSO4で乾燥し、減圧下で蒸発させて、ジイソプロピルエーテルで結晶化した粗製の標題の化合物を得た。白色固体。135グラム、融点116~118°C。上述の手順に従って、さらに以下の化合物を調製した。17メトキシ13ジヒドロベンズイミダゾール2オン反応混合物をKOH水溶液で4時間処理して1カルボン酸フェニルエステルを切断し、標題の化合物を酢酸エチルで抽出し、さらに精製しないで使用した。説明8カルバミン酸ベンジルエステル2メトキシ6ニトロアニリン2グラム、00119モルを含む無水THF溶液に20ml、トリクロロエチルクロロホルメート143ml、001189モルを滴下した。反応を45分間60°Cで加熱し、次いで溶媒を減圧下で除去し、粗製残留物をジオキサン20mlに溶解した。この溶液に、ベンジルアルコール246ml、00237ミリモルを加え、反応混合物を8時間還流した。次いで溶媒を減圧下で除去し、粗製残留物を希釈した10HClに注いだ。標題の化合物をエチルエーテルで抽出した。粗製褐色油をジイソプロピルエーテルで結晶化して淡褐色固体を得た。19グラム、融点78~80°C。説明9カルバミン酸ベンジルエステルカルバミン酸ベンジルエステル175グラム、0058モル及びSnCl22H2O653グラム、029モルを含む無水エタノール混合物を70°Cで2時間加熱した。次いで溶媒を減圧下で除去し、残留物を10HCl水溶液で酸性化した。標題の化合物を酢酸エチルで抽出し、K2CO3希釈水溶液で洗浄した。沈降固体を濾過して除き、有機層をMgSO4で乾燥し、減圧下で蒸発させてnヘキサンでの結晶化後、標題の化合物を得た。この化合物をさらに精製しないで使用した。黄色固体、96グラム。説明1026メトキシフェニルカルバミン酸ベンジルエステルカルバミン酸ベンジルエステル95グラム、349ミリモル及びトリエチルアミン58ml、42ミリモルを含む無水THF90mlの冷却溶液に、クロロアセチルクロリド33ml、42ミリモルを滴下した。この混合物を0°Cで2時間攪拌し、溶媒を蒸発させ、残留物を酢酸エチルに溶解した。有機層を10HCl水溶液及びNa2CO3希釈水溶液で洗浄し、次いで乾燥し、蒸発させた。粗製残留物をnヘキサンで結晶化して白色固体の標題の化合物を得た。108グラム。説明112メトキシ6ニトロアニリン2ヒドロキシ6ニトロアニリン41グラム、0266モル及び85KOH175グラム、0266モルを含む無水DMF80mlの混合物に、CH3I165ml、0266モルを滴下した。反応混合物を室温で4時間攪拌し、次いで氷水に注ぎ、標題の化合物を褐色固体として沈殿させた。40グラム、融点67~68°C。説明124メトキシ2オキソ23ジヒドロベンズイミダゾール1カルボン酸フェニルエステル4メトキシ2オキソ23ジヒドロベンズイミダゾール24グラム、0146モルを含むピリジン200mlの溶液に、フェニルクロロホルメート184ml、0146モルを滴下した。反応混合物を14時間還流し、次いで氷水に注いだ。沈降固体を回収し、乾燥して標題の化合物を得た。30グラム、融点204~205°C。説明131ピペラジン4メトキシ3トリフルオロメチルフェニルアミン12グラム、00627モル及びビスアンモニウムクロリド112グラム、00627モルを含むnブタノール120mlの混合物を10時間還流した。反応混合物を室温で冷却し、塩酸塩として一晩、粗製の標題の化合物を沈殿させた。この固体を回収し、アセトンから結晶化した。7グラム、融点244~245°C。上述の手順に従って、以下の化合物を調製した。1ピペラジン白色固体。融点>250°C塩酸塩として2ピペラジン1イル4トリフルオロメチルフェノール白色固体。融点>250°C塩酸塩として実施例15ヒドロキシ124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オン化合物15メトキシ124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オン06グラム、14ミリモル及び48HBr30mlの混合物を1時間還流した。次いで、この反応を冷却し、水を加えた30ml。沈降固体を回収し、95EtOHから再結晶化して白色固体04グラム、融点275°Cの標題の化合物を得た塩酸塩として、95エタノールから。1HNMR10829691174772÷7471670364÷6641740338235129÷35上述の手順に従って、以下の化合物を調製した。6ヒドロキシ124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オン化合物2融点>250°C塩酸塩として、95エタノールから1HNMR10739691374872÷7471668166964941840438435129÷354ヒドロキシ124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オン化合物3融点110°C塩酸塩として、5HClから1HNMR109210898374772÷7471567÷70657425403830÷367ヒドロキシ124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オン化合物4融点246°C塩酸塩として、酢酸エチルから1HNMR1095103100774772÷7471568365765243439938135630÷35124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オン化合物5融点>250°C塩酸塩として、アセトンから1HNMR110710710173369÷724742936÷3935323301124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オン化合物6融点170°C臭化水素酸塩として、95エタノールから1HNMR11069979672770÷71686665423953813529÷35実施例2124ピペラジン1イルエチル13ジヒドロベンズイミダゾール2オン化合物72ピペラジン1イル4トリフルオロメチルフェノール塩酸塩017グラム、053ミリモル、80NaH003グラム、106ミリモル、K2CO30148グラム、106ミリモル及び113ジヒドロベンズイミダゾール2オン0104グラム、053ミリモルの混合物を80°Cで4時間加熱した。冷却後、反応混合物を水に注ぎ、分離した油を酢酸エチルで抽出した。粗製の標題の化合物をフラッシュクロマトグラフィーで精製しシリカゲル、溶離剤:CH2Cl2MeOHNH4OH97303、標題の化合物の遊離塩基を得た。塩酸塩を酢酸エチル及びエーテルHCl溶液において得た。白色固体。25mg、融点158~160°C。