"式I:[式中、環Aは、置換もしくは非置換の5~7員シクロアルカン、置換もしくは非置換の5~7員シクロアルケン、置換もしくは非置換の5~7員含窒素非芳香族複素環、ベンゼン環、もしくは、置換もしくは非置換の5員もしくは6員芳香族複素環、または、置換もしくは非置換の5~7員シクロアルカン、置換もしくは非置換の5~7員シクロアルケン、置換もしくは非置換の5~7員含窒素非芳香族複素環、ベンゼン環、および、置換もしくは非置換の5員もしくは6員芳香族複素環から選択される2個の環が縮合した環、ただし、環Aがトリアジン環である場合を除く;Cは、炭素原子;-X-は、-NR16-、-O-、-S-、または-CR16aR16b-;R16は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシル;R16aおよびR16bは、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルケニルオキシ;R7は、置換もしくは非置換の5員もしくは6員ヘテロアリールまたは置換もしくは非置換の6~10員アリール;Q1およびQ2は、それぞれ独立して炭素原子または窒素原子;Q1が炭素原子の時、-L-は、-O-、-S-、-NR8-または-CR9cR9dn1-;Q1が窒素原子の時、-L-は、-CR9aR9bn1-;R8は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシル;R9a、R9b、R9cおよびR9dは、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、もしくは置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または、同一の炭素原子と結合するR9cとR9d、および/もしくは、同一の炭素原子と結合するR9aとR9bが一緒になってオキソもしくはチオキソを形成してもよく;n1は、1~4の整数;R6は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;R2は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルチオ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環チオ、置換もしくは非置換のアリールチオ、置換もしくは非置換のヘテロアリールチオ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、または置換もしくは非置換のアミノで示される化合物ただし、を除く、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。環Aが、置換もしくは非置換のシクロヘキサン環、置換もしくは非置換のシクロヘキサジエン環、置換もしくは非置換のシクロヘキセン環、置換もしくは非置換のベンゼン環、置換もしくは非置換のピリジン環、置換もしくは非置換のジヒドロピリジン環、置換もしくは非置換のテトラヒドロピリジン環、置換もしくは非置換のピリミジン環、置換もしくは非置換のジヒドロピリミジン環、置換もしくは非置換のテトラヒドロピリミジン環、置換もしくは非置換のヘキサヒドロピリミジン環、置換もしくは非置換のピペリジン環、置換もしくは非置換のピペラジン環、置換もしくは非置換のピラジン環、置換もしくは非置換のジヒドロピラジン環、置換もしくは非置換のテトラヒドロピラジン環、置換もしくは非置換のピリダジン環、置換もしくは非置換のジヒドロピリダジン環、置換もしくは非置換のテトラヒドロピリダジン環、置換もしくは非置換のインデン環、置換もしくは非置換のベンゾフラン環、置換もしくは非置換のベンゾフラン環、置換もしくは非置換のベンゾbチオフェン環、置換もしくは非置換のベンゾcチオフェン環、置換もしくは非置換のインドリン環、置換もしくは非置換のインドール環、置換もしくは非置換のベンズイミダゾール環、置換もしくは非置換のシクロペンタ[b]ピリジン環、置換もしくは非置換の1H-インダゾール環、置換もしくは非置換のベンズイソキサゾール環、置換もしくは非置換のベンズオキサゾール環、置換もしくは非置換の2,1-ベンズイソキサゾール環、置換もしくは非置換のベンズチアゾール環、置換もしくは非置換のナフタレン環、置換もしくは非置換の1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン環、置換もしくは非置換の3H-2-ベンゾピラン環、置換もしくは非置換のキノリン環、置換もしくは非置換のイソキノリン環、置換もしくは非置換のキナゾリン環、置換もしくは非置換のキノキサリン環、置換もしくは非置換の1,8-ナフチリジン環、置換もしくは非置換の1,7-ナフチリジン環、置換もしくは非置換の1,6-ナフチリジン環、置換もしくは非置換の1,5-ナフチリジン環、置換もしくは非置換の2H-1,3-ベンズオキサジン環、置換もしくは非置換の2H-1,4-ベンズオキサジン環、置換もしくは非置換の1H-2,3-ベンズオキサジン環、置換もしくは非置換の4H-3,1-ベンズオキサジン環、または置換もしくは非置換の4H-1,4-ベンズオキサジン環である、請求項1に記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。環Aが、置換もしくは非置換のベンゼン環、置換もしくは非置換のジヒドロピリジン環、置換もしくは非置換のジヒドロピリミジン環、置換もしくは非置換のテトラヒドロピリミジン環、置換もしくは非置換のオキサゾール環、置換もしくは非置換のピリダジン環、または置換もしくは非置換のピラゾール環である、請求項1または2に記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。環Aが、置換もしくは非置換のインデン環、置換もしくは非置換のベンゾフラン環、置換もしくは非置換のイソベンゾフラン環、置換もしくは非置換のベンゾbチオフェン環、置換もしくは非置換のベンゾcチオフェン環、置換もしくは非置換のインドリン環、置換もしくは非置換のインドール環、置換もしくは非置換のベンズイミダゾール環、置換もしくは非置換のシクロペンタ[b]ピリジン環、置換もしくは非置換の1H-インダゾール環、置換もしくは非置換のベンズイソキサゾール環、置換もしくは非置換のベンズオキサゾール環、置換もしくは非置換の2,1-ベンズイソキサゾール環、置換もしくは非置換のベンズチアゾール環、置換もしくは非置換のナフタレン環、置換もしくは非置換の1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン環、置換もしくは非置換の3H-2-ベンゾピラン環、置換もしくは非置換のキノリン環、置換もしくは非置換のイソキノリン環、置換もしくは非置換のキナゾリン環、置換もしくは非置換のキノキサリン環、置換もしくは非置換の1,8-ナフチリジン環、置換もしくは非置換の1,7-ナフチリジン環、置換もしくは非置換の1,6-ナフチリジン環、置換もしくは非置換の1,5-ナフチリジン環、置換もしくは非置換の2H-1,3-ベンズオキサジン環、置換もしくは非置換の2H-1,4-ベンズオキサジン環、置換もしくは非置換の1H-2,3-ベンズオキサジン環、置換もしくは非置換の4H-3,1-ベンズオキサジン環、または置換もしくは非置換の4H-1,4-ベンズオキサジン環である、請求項1または2に記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。環Aが、オキソまたはチオキソで置換されていてもよい環である、請求項1~4のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。-X-が、-NR16-であり;R16が、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシルである、請求項1~5のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。-X-が、-NH-であり;R7が、置換もしくは非置換の6員ヘテロアリールまたは置換もしくは非置換のフェニルであり;および-L-が、-CR9aR9b-式中、R9aおよびR9bは、請求項1と同意義である、請求項1~6のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。Q2が、炭素原子;R2が、式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9は、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のグアニジルで示される基、または式:-CR8aR8bm-R9式中、mは、1から6の整数;R8a、R8bおよびR9は、上記と同意義で示される基である、請求項1~7のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。Q2が、窒素原子;R2が、C1-C6アルキルまたは式:-CR8aR8bm-R9式中、R8a、R8b、mおよびR9は、請求項8と同意義で示される基である、請求項1~7のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。式:[式中、Y1a、Y1b、Y2a、Y2b、R1b、R2b、R2b2、R3b、R4bおよびR5bは、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルチオ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環チオ、置換もしくは非置換のアリールチオ、置換もしくは非置換のヘテロアリールチオ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、もしくは、置換もしくは非置換のアミノ、または、Y1aとY1b、および/もしくは、Y2aとY2bが一緒になって、オキソまたはチオキソを形成してもよく;R2aおよびR5aは、それぞれ独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のカルバモイル、もしくは、置換もしくは非置換のスルファモイル;R7は、式:式中、=W1-W2=W3-W4=W5-は、以下のa~hから選択されるいずれかの基:a:=CH-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;b:=N-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;c:=CH-N=CR10b-CR10c=CH-;d:=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;e:=CH-CR10a=CR10b-N=CH-;f:=N-CR10a=CR10b-CR10c=N-;g:=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;および、h:=CH-N=CR10b-N=CH-;R10a、R10bおよびR10cは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、R10aおよびR10b、もしくはR10bおよびR10cが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよいで示される基;R16は、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、または置換もしくは非置換のアルキニル;L1は、-CR9aR9b-;L2は、-CR9cR9d-;R9a、R9b、R9cおよびR9dは、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシまたは置換もしくは非置換のアルケニルオキシ;R6は、請求項1と同意義]で示される、請求項1に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。式:式中、Y1a、Y1b、Y2a、Y2b、R1b、R2a、R2b、R2b2、R3b、R4b、R5a、R5b、R6、R7、R16、L1、およびL2は、請求項10と同意義で示される、請求項10に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。式:式中、R2a、R2b、R2b2、R3b、R5a、R5b、R6、R7、R16、L1およびL2は、請求項10と同意義で示される、請求項10に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。R6が、式中、=V1-V2=V3-V4=V5-は、以下のi~pから選択されるいずれかの基:i:=CH-CRA=CRB-CRC=CH-;j:=N-CRA=CRB-CRC=CH-;k:=CH-N=CRB-CRC=CH-;l:=CH-CRA=N-CRC=CH-;m:=CH-CRA=CRB-N=CH-;n:=N-CRA=CRB-CRC=N-;o:=CH-CRA=N-CRC=CH-;および、p:=CH-N=CRB-N=CH-;RA、RBおよびRCは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく;=T1-T2=T3-T4-は、以下のq~tから選択されるいずれかの基:q:=CH-CRD=CRE-S-;r:=CH-CRD=CRE-O-;s:=N-CRD=CRE-S-;およびt:=N-CRD=CRE-O-;RDおよびREは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく;R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルキニルオキシで示される基である、請求項1~12のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。式I:式中、環Aは、置換もしくは非置換のシクロヘキサン環、置換もしくは非置換のシクロヘキセン環、置換もしくは非置換の6員含窒素非芳香族複素環、ベンゼン環、もしくは、置換もしくは非置換6員芳香族複素環、または、上記のいずれかの環が、置換もしくは非置換の5~7員シクロアルカン、置換もしくは非置換の5~7員シクロアルケン、置換もしくは非置換の5~7員含窒素非芳香族複素環、ベンゼン環、および、置換もしくは非置換の5員もしくは6員芳香族複素環から選択される1つの環と縮合した環、ただし、環Aがトリアジン環である場合を除く;Cは、炭素原子;-X-は、-NR16-;R16は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、または置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシル;R7は、式:式中、=W1-W2=W3-W4=W5-は、以下のa~hから選択されるいずれかの基:a:=CH-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;b:=N-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;c:=CH-N=CR10b-CR10c=CH-;d:=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;e:=CH-CR10a=CR10b-N=CH-;f:=N-CR10a=CR10b-CR10c=N-;g:=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;および、h:=CH-N=CR10b-N=CH-;R10a、R10bおよびR10cは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、R10aおよびR10b、もしくはR10bおよびR10cが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよい。ただし、a~hで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する。で示される基;Q1およびQ2は、それぞれ独立して炭素原子または窒素原子;Q1が、炭素原子の場合、-L-は、-CR9aR9b-;Q1が窒素原子の場合、-L-は、-CR9cR9d-;R9a、R9b、R9cおよびR9dは、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシまたは置換もしくは非置換のアルケニルオキシ;R6は、式中、=V1-V2=V3-V4=V5-は、以下のi~pから選択されるいずれかの基:i:=CH-CRA=CRB-CRC=CH-;j:=N-CRA=CRB-CRC=CH-;k:=CH-N=CRB-CRC=CH-;l:=CH-CRA=N-CRC=CH-;m:=CH-CRA=CRB-N=CH-;n:=N-CRA=CRB-CRC=N-;o:=CH-CRA=N-CRC=CH-;および、p:=CH-N=CRB-N=CH-;RA、RBおよびRCは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく、ただしi~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有し;=T1-T2=T3-T4-は、以下のq~tから選択されるいずれかの基:q:=CH-CRD=CRE-S-;r:=CH-CRD=CRE-O-;s:=N-CRD=CRE-S-;およびt:=N-CRD=CRE-O-;RDおよびREは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく;R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルキニルオキシで示される基;R2は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルチオ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環チオ、置換もしくは非置換のアリールチオ、置換もしくは非置換のヘテロアリールチオ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、または置換もしくは非置換のアミノ]で示される化合物ただし、iであり、R16が水素であり、αR1bが置換もしくは非置換のフェニルで置換されたアミノであり、R3bがメチルである化合物、もしくはβR1bがメチルチオであり、R3bがクロロである化合物、iiであり、R16が水素であり、αR1bが非置換アルキルであり、R2bが置換もしくは非置換のアリールメチルまたは置換もしくは非置換のへテロアリールメチルである化合物、もしくはβR1bがトリフルオロメチルであり、R2bが水素である化合物、ivであり、R16が水素であり、αR2aが水素であり、R7がn-オクチルで置換されたフェニルである化合物、もしくは、βR2aがメチルであり、R6がメチルスルホニルで置換されたフェニルである化合物、およびvR7が-C=OCHMeCH2C=OOMeで置換されたフェニルである化合物、vi環Aがベンゼン環であり、R6が2,6-ジ-tert-ブチル4-ヒドロキシフェニルである化合物、ならびにvii式中、Meはメチル、Etはエチル、Acはアセチルを示すを除く、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。式:[式中、Y1a、Y1b、Y2a、Y2b、R1b、R2b、R2b2、R本発明は、新規なP2X3および/またはP2X23受容体拮抗作用を有する化合物または医薬組成物を提供する。本発明者らは、上記課題を解決するために鋭意研究を重ねた結果、P2X3および/またはP2X23受容体に特異的に結合し、拮抗作用を示す新規化合物または医薬組成物を見出し、以下に記載する発明を完成した。本発明は例えば、以下の項目に関する。1α式I:[式中、環Aは、置換もしくは非置換の5~7員シクロアルカン、置換もしくは非置換の5~7員シクロアルケン、置換もしくは非置換の5~7員含窒素非芳香族複素環、ベンゼン環、もしくは、置換もしくは非置換の5員もしくは6員芳香族複素環、または、置換もしくは非置換の5~7員シクロアルカン、置換もしくは非置換の5~7員シクロアルケン、置換もしくは非置換の5~7員含窒素非芳香族複素環、ベンゼン環、および、置換もしくは非置換の5員もしくは6員芳香族複素環から選択される2個の環が縮合した環、ただし、環Aがトリアジン環である場合を除く;Cは、炭素原子;-X-は、-NR16-、-O-、-S-、または-CR16aR16b-;R16は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシル;R16aおよびR16bは、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルケニルオキシ;R7は、置換もしくは非置換の5員もしくは6員ヘテロアリールまたは置換もしくは非置換の6~10員アリール;Q1およびQ2は、それぞれ独立して炭素原子または窒素原子;Q1が炭素原子の時、-L-は、-O-、-S-、-NR8-または-CR9cR9dn1-;Q1が窒素原子の時、-L-は、-CR9aR9bn1-;R8は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシル;R9a、R9b、R9cおよびR9dは、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、もしくは置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または、同一の炭素原子と結合するR9cとR9d、および/もしくは、同一の炭素原子と結合するR9aとR9bが一緒になってオキソもしくはチオキソを形成してもよく;n1は、1~4の整数;R6は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;R2は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルチオ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環チオ、置換もしくは非置換のアリールチオ、置換もしくは非置換のヘテロアリールチオ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、または置換もしくは非置換のアミノで示される化合物ただし、を除く、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。2α環Aが、置換もしくは非置換のシクロヘキサン環、置換もしくは非置換のシクロヘキサジエン環、置換もしくは非置換のシクロヘキセン環、置換もしくは非置換のベンゼン環、置換もしくは非置換のピリジン環、置換もしくは非置換のジヒドロピリジン環、置換もしくは非置換のテトラヒドロピリジン環、置換もしくは非置換のピリミジン環、置換もしくは非置換のジヒドロピリミジン環、置換もしくは非置換のテトラヒドロピリミジン環、置換もしくは非置換のヘキサヒドロピリミジン環、置換もしくは非置換のピペリジン環、置換もしくは非置換のピペラジン環、置換もしくは非置換のピラジン環、置換もしくは非置換のジヒドロピラジン環、置換もしくは非置換のテトラヒドロピラジン環、置換もしくは非置換のピリダジン環、置換もしくは非置換のジヒドロピリダジン環、置換もしくは非置換のテトラヒドロピリダジン環、置換もしくは非置換のインデン環、置換もしくは非置換のベンゾフラン環、置換もしくは非置換のベンゾフラン環、置換もしくは非置換のベンゾbチオフェン環、置換もしくは非置換のベンゾcチオフェン環、置換もしくは非置換のインドリン環、置換もしくは非置換のインドール環、置換もしくは非置換のベンズイミダゾール環、置換もしくは非置換のシクロペンタ[b]ピリジン環、置換もしくは非置換の1H-インダゾール環、置換もしくは非置換のベンズイソキサゾール環、置換もしくは非置換のベンズオキサゾール環、置換もしくは非置換の2,1-ベンズイソキサゾール環、置換もしくは非置換のベンズチアゾール環、置換もしくは非置換のナフタレン環、置換もしくは非置換の1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン環、置換もしくは非置換の3H-2-ベンゾピラン環、置換もしくは非置換のキノリン環、置換もしくは非置換のイソキノリン環、置換もしくは非置換のキナゾリン環、置換もしくは非置換のキノキサリン環、置換もしくは非置換の1,8-ナフチリジン環、置換もしくは非置換の1,7-ナフチリジン環、置換もしくは非置換の1,6-ナフチリジン環、置換もしくは非置換の1,5-ナフチリジン環、置換もしくは非置換の2H-1,3-ベンズオキサジン環、置換もしくは非置換の2H-1,4-ベンズオキサジン環、置換もしくは非置換の1H-2,3-ベンズオキサジン環、置換もしくは非置換の4H-3,1-ベンズオキサジン環、または置換もしくは非置換の4H-1,4-ベンズオキサジン環である、上記1αに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。3α環Aが、置換もしくは非置換のベンゼン環、置換もしくは非置換のジヒドロピリジン環、置換もしくは非置換のジヒドロピリミジン環、置換もしくは非置換のテトラヒドロピリミジン環、置換もしくは非置換のオキサゾール環、置換もしくは非置換のピリダジン環、または置換もしくは非置換のピラゾール環である、上記1αまたは2αに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。4α環Aが、置換もしくは非置換のインデン環、置換もしくは非置換のベンゾフラン環、置換もしくは非置換のイソベンゾフラン環、置換もしくは非置換のベンゾbチオフェン環、置換もしくは非置換のベンゾcチオフェン環、置換もしくは非置換のインドリン環、置換もしくは非置換のインドール環、置換もしくは非置換のベンズイミダゾール環、置換もしくは非置換のシクロペンタ[b]ピリジン環、置換もしくは非置換の1H-インダゾール環、置換もしくは非置換のベンズイソキサゾール環、置換もしくは非置換のベンズオキサゾール環、置換もしくは非置換の2,1-ベンズイソキサゾール環、置換もしくは非置換のベンズチアゾール環、置換もしくは非置換のナフタレン環、置換もしくは非置換の1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン環、置換もしくは非置換の3H-2-ベンゾピラン環、置換もしくは非置換のキノリン環、置換もしくは非置換のイソキノリン環、置換もしくは非置換のキナゾリン環、置換もしくは非置換のキノキサリン環、置換もしくは非置換の1,8-ナフチリジン環、置換もしくは非置換の1,7-ナフチリジン環、置換もしくは非置換の1,6-ナフチリジン環、置換もしくは非置換の1,5-ナフチリジン環、置換もしくは非置換の2H-1,3-ベンズオキサジン環、置換もしくは非置換の2H-1,4-ベンズオキサジン環、置換もしくは非置換の1H-2,3-ベンズオキサジン環、置換もしくは非置換の4H-3,1-ベンズオキサジン環、または置換もしくは非置換の4H-1,4-ベンズオキサジン環である、上記1αまたは2αに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。5α環Aが、オキソまたはチオキソで置換されていてもよい環である、上記1α~4αのいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。6α-X-が、-NR16-であり;R16が、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシルである、上記1α~5αのいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。7α-X-が、-NH-であり;R7が、置換もしくは非置換の6員ヘテロアリールまたは置換もしくは非置換のフェニルであり;および-L-が、-CR9aR9b-式中、R9aおよびR9bは、上記1αと同意義である、上記1α~6αのいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。8αQ2が、炭素原子;R2が、式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9は、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のグアニジルで示される基、または式:-CR8aR8bm-R9式中、mは、1から6の整数;R8a、R8bおよびR9は、上記と同意義で示される基である、上記1α~7αのいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。9αQ2が、窒素原子;R2が、C1-C6アルキルまたは式:-CR8aR8bm-R9式中、R8a、R8b、mおよびR9は、上記8αと同意義で示される基である、上記1α~7αのいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。10α式:[式中、Y1a、Y1b、Y2a、Y2b、R1b、R2b、R2b2、R3b、R4bおよびR5bは、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルチオ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環チオ、置換もしくは非置換のアリールチオ、置換もしくは非置換のヘテロアリールチオ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、もしくは、置換もしくは非置換のアミノ、または、Y1aとY1b、およびY2aとY2bが一緒になって、オキソまたはチオキソを形成してもよく;R2aおよびR5aは、それぞれ独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のカルバモイル、もしくは、置換もしくは非置換のスルファモイル;R7は、式:式中、=W1-W2=W3-W4=W5-は、以下のa~hから選択されるいずれかの基:a:=CH-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;b:=N-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;c:=CH-N=CR10b-CR10c=CH-;d:=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;e:=CH-CR10a=CR10b-N=CH-;f:=N-CR10a=CR10b-CR10c=N-;g:=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;および、h:=CH-N=CR10b-N=CH-;R10a、R10bおよびR10cは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、R10aおよびR10b、もしくはR10bおよびR10cが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよいで示される基;R16は、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、または置換もしくは非置換のアルキニル;L1は、-CR9aR9b-;L2は、-CR9cR9d-;R9a、R9b、R9cおよびR9dは、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシまたは置換もしくは非置換のアルケニルオキシ;R6は、上記1αと同意義]で示される、上記1αに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。11α式:式中、Y1a、Y1b、Y2a、Y2b、R1b、R2a、R2b、R2b2、R3b、R4b、R5a、R5b、R6、R7、R16、L1、およびL2は、上記10αと同意義で示される、上記10αに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。12α式:式中、R2a、R2b、R2b2、R3b、R5a、R5b、R6、R7、R16、L1およびL2は、上記10αと同意義で示される、上記10αに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。13αR6が、式中、=V1-V2=V3-V4=V5-は、以下のi~pから選択されるいずれかの基:i:=CH-CRA=CRB-CRC=CH-;j:=N-CRA=CRB-CRC=CH-;k:=CH-N=CRB-CRC=CH-;l:=CH-CRA=N-CRC=CH-;m:=CH-CRA=CRB-N=CH-;n:=N-CRA=CRB-CRC=N-;o:=CH-CRA=N-CRC=CH-;および、p:=CH-N=CRB-N=CH-;RA、RBおよびRCは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく;=T1-T2=T3-T4-は、以下のq~tから選択されるいずれかの基:q:=CH-CRD=CRE-S-;r:=CH-CRD=CRE-O-;s:=N-CRD=CRE-S-;およびt:=N-CRD=CRE-O-;RDおよびREは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく;R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルキニルオキシで示される基である、上記1α~12αのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。13AR6が、式中、=G1-G2-G3=G4-は、以下のu~xから選択されるいずれかの基:u:=CH-S-CRF-CH-;v:=CH-O-CRF-CH-;w:=CH-S-CRF=N-;およびx:=CH-O-CRF=N-;RFは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシで示される基である、上記1α~12αのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。14A式I:式中、環Aは、置換もしくは非置換のシクロヘキサン環、置換もしくは非置換のシクロヘキセン環、置換もしくは非置換の6員含窒素非芳香族複素環、ベンゼン環、もしくは、置換もしくは非置換6員芳香族複素環、または、上記のいずれかの環が、置換もしくは非置換の5~7員シクロアルカン、置換もしくは非置換の5~7員シクロアルケン、置換もしくは非置換の5~7員含窒素非芳香族複素環、ベンゼン環、および、置換もしくは非置換の5員もしくは6員芳香族複素環から選択される1つの環と縮合した環、ただし、環Aがトリアジン環である場合を除く;Cは、炭素原子;-X-は、-NR16-;R16は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、または置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシル;R7は、式:式中、=W1-W2=W3-W4=W5-は、以下のa~hから選択されるいずれかの基:a:=CH-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;b:=N-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;c:=CH-N=CR10b-CR10c=CH-;d:=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;e:=CH-CR10a=CR10b-N=CH-;f:=N-CR10a=CR10b-CR10c=N-;g:=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;および、h:=CH-N=CR10b-N=CH-;R10a、R10bおよびR10cは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、R10aおよびR10b、もしくはR10bおよびR10cが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよい。ただし、a~hで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する。ここで、a~hで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有するとは、a、bおよびfで示される基において、R10a、R10bおよびR10cのいずれか一つは水素ではなく、cで示される基において、R10bおよびR10cのどちらか一方は水素ではなく、dおよびgで示される基において、R10aおよびR10cのどちらか一方は水素ではなく、eで示される基において、R10aおよびR10bのどちらか一方は水素ではなく、hで示される基において、R10bは水素ではないことを意味する。で示される基;Q1およびQ2は、それぞれ独立して炭素原子または窒素原子;Q1が、炭素原子の場合、-L-は、-CR9aR9b-;Q1が窒素原子の場合、-L-は、-CR9cR9d-;R9a、R9b、R9cおよびR9dは、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシまたは置換もしくは非置換のアルケニルオキシ;R6は、式中、=V1-V2=V3-V4=V5-は、以下のi~pから選択されるいずれかの基:i:=CH-CRA=CRB-CRC=CH-;j:=N-CRA=CRB-CRC=CH-;k:=CH-N=CRB-CRC=CH-;l:=CH-CRA=N-CRC=CH-;m:=CH-CRA=CRB-N=CH-;n:=N-CRA=CRB-CRC=N-;o:=CH-CRA=N-CRC=CH-;および、p:=CH-N=CRB-N=CH-;RA、RBおよびRCは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく、ただしi~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有し、ここで、i~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有しとは、i、jおよびnで示される基において、RA、RBおよびRCのいずれか一つは水素ではなく、kで示される基において、RBおよびRCのどちらか一方は水素ではなく、lおよびoで示される基において、RAおよびRCのどちらか一方は水素ではなく、mで示される基において、RAおよびRBのどちらか一方は水素ではなく、pで示される基において、RBは水素ではないことを意味し;=T1-T2=T3-T4-は、以下のq~tから選択されるいずれかの基:q:=CH-CRD=CRE-S-;r:=CH-CRD=CRE-O-;s:=N-CRD=CRE-S-;およびt:=N-CRD=CRE-O-;RDおよびREは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく;=G1-G2-G3=G4-は、以下のu~xから選択されるいずれかの基:u:=CH-S-CRF-CH-;v:=CH-O-CRF-CH-;w:=CH-S-CRF=N-;およびx:=CH-O-CRF=N-;RFは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシで示される基;R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルキニルオキシで示される基;R2は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルチオ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環チオ、置換もしくは非置換のアリールチオ、置換もしくは非置換のヘテロアリールチオ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、または置換もしくは非置換のアミノ]で示される化合物ただし、iであり、R16が水素であり、αR1bが置換もしくは非置換のフェニルで置換されたアミノであり、R3bがメチルである化合物、もしくはβR1bがメチルチオであり、R3bがクロロである化合物、iiであり、R16が水素であり、αR1bが非置換アルキルであり、R2bが置換もしくは非置換のアリールメチルまたは置換もしくは非置換のへテロアリールメチルである化合物、もしくはβR1bがトリフルオロメチルであり、R2bが水素である化合物、ivであり、R16が水素であり、αR2aが水素であり、R7がn-オクチルで置換されたフェニルである化合物、もしくは、βR2aがメチルであり、R6がメチルスルホニルで置換されたフェニルである化合物、およびvR7が-C=OCHMeCH2C=OOMeで置換されたフェニルである化合物、vi環Aがベンゼン環であり、R6が2,6-ジ-tert-ブチル4-ヒドロキシフェニルである化合物、ならびにvii式中、Meはメチル、Etはエチル、Acはアセチルを示すを除く、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。14α式I:式中、環Aは、置換もしくは非置換のシクロヘキサン環、置換もしくは非置換のシクロヘキセン環、置換もしくは非置換の6員含窒素非芳香族複素環、ベンゼン環、もしくは、置換もしくは非置換6員芳香族複素環、または、上記のいずれかの環が、置換もしくは非置換の5~7員シクロアルカン、置換もしくは非置換の5~7員シクロアルケン、置換もしくは非置換の5~7員含窒素非芳香族複素環、ベンゼン環、および、置換もしくは非置換の5員もしくは6員芳香族複素環から選択される1つの環と縮合した環、ただし、環Aがトリアジン環である場合を除く;Cは、炭素原子;-X-は、-NR16-;R16は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、または置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシル;R7は、式:式中、=W1-W2=W3-W4=W5-は、以下のa~hから選択されるいずれかの基:a:=CH-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;b:=N-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;c:=CH-N=CR10b-CR10c=CH-;d:=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;e:=CH-CR10a=CR10b-N=CH-;f:=N-CR10a=CR10b-CR10c=N-;g:=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;および、h:=CH-N=CR10b-N=CH-;R10a、R10bおよびR10cは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、R10aおよびR10b、もしくはR10bおよびR10cが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよい。ただし、a~hで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する。ここで、a~hで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有するとは、a、bおよびfで示される基において、R10a、R10bおよびR10cのいずれか一つは水素ではなく、cで示される基において、R10bおよびR10cのどちらか一方は水素ではなく、dおよびgで示される基において、R10aおよびR10cのどちらか一方は水素ではなく、eで示される基において、R10aおよびR10bのどちらか一方は水素ではなく、hで示される基において、R10bは水素ではないことを意味する。で示される基;Q1およびQ2は、それぞれ独立して炭素原子または窒素原子;Q1が、炭素原子の場合、-L-は、-CR9aR9b-;Q1が窒素原子の場合、-L-は、-CR9cR9d-;R9a、R9b、R9cおよびR9dは、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシまたは置換もしくは非置換のアルケニルオキシ;R6は、式中、=V1-V2=V3-V4=V5-は、以下のi~pから選択されるいずれかの基:i:=CH-CRA=CRB-CRC=CH-;j:=N-CRA=CRB-CRC=CH-;k:=CH-N=CRB-CRC=CH-;l:=CH-CRA=N-CRC=CH-;m:=CH-CRA=CRB-N=CH-;n:=N-CRA=CRB-CRC=N-;o:=CH-CRA=N-CRC=CH-;および、p:=CH-N=CRB-N=CH-;RA、RBおよびRCは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく、ただしi~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有し、ここで、i~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有しとは、i、jおよびnで示される基において、RA、RBおよびRCのいずれか一つは水素ではなく、kで示される基において、RBおよびRCのどちらか一方は水素ではなく、lおよびoで示される基において、RAおよびRCのどちらか一方は水素ではなく、mで示される基において、RAおよびRBのどちらか一方は水素ではなく、pで示される基において、RBは水素ではないこを意味する;=T1-T2=T3-T4-は、以下のq~tから選択されるいずれかの基:q:=CH-CRD=CRE-S-;r:=CH-CRD=CRE-O-;s:=N-CRD=CRE-S-;およびt:=N-CRD=CRE-O-;RDおよびREは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく;R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルキニルオキシで示される基;R2は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルチオ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環チオ、置換もしくは非置換のアリールチオ、置換もしくは非置換のヘテロアリールチオ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、または置換もしくは非置換のアミノ]で示される化合物ただし、iであり、R16が水素であり、αR1bが置換もしくは非置換のフェニルで置換されたアミノであり、R3bがメチルである化合物、もしくはβR1bがメチルチオであり、R3bがクロロである化合物、iiであり、R16が水素であり、αR1bが非置換アルキルであり、R2bが置換もしくは非置換のアリールメチルまたは置換もしくは非置換のへテロアリールメチルである化合物、もしくはβR1bがトリフルオロメチルであり、R2bが水素である化合物、ivであり、R16が水素であり、αR2aが水素であり、R7がn-オクチルで置換されたフェニルである化合物、もしくは、βR2aがメチルであり、R6がメチルスルホニルで置換されたフェニルである化合物、およびvR7が-C=OCHMeCH2C=OOMeで置換されたフェニルである化合物、vi環Aがベンゼン環であり、R6が2,6-ジ-tert-ブチル4-ヒドロキシフェニルである化合物、ならびにvii式中、Meはメチル、Etはエチル、Acはアセチルを示すを除く、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。15α式:[式中、Y1a、Y1b、Y2a、Y2b、R1b、R2b、R2b2、R3b、R5b、R11、R12およびR15は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルチオ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環チオ、置換もしくは非置換のアリールチオ、置換もしくは非置換のヘテロアリールチオ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、もしくは、置換もしくは非置換のアミノ、または、Y1aとY1b、および/もしくは、Y2aとY2bが一緒になって、オキソまたはチオキソを形成してもよく;R2aおよびR5aは、それぞれ独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のカルバモイル、もしくは、置換もしくは非置換のスルファモイル;-L1-は、-CR9cR9d-;-L2-は、-CR9aR9b-;-Z1=Z2-Z3=Z4-は、以下のu~yから選択されるいずれかの基:u:-N=CR2b3-CR3b1=CR4b-;v:-CR1b1=N-CR3b1=CR4b-;w:-CR1b1=CR2b3-N=CR4b-;x:-CR1b1=CR2b3-CR3b1=N-;およびy:-CR1b1=CR2b3-CR3b1=CR4b-;R2b3およびR3b1の一方は、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルチオ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環チオ、置換もしくは非置換のアリールチオ、置換もしくは非置換のヘテロアリールチオ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、または置換もしくは非置換のアミノであり、他方は水素;R1b1またはR4bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のアルキル;R6、R7、R16、R9a、R9b、R9cおよびR9dは、上記14αと同意義で示される、上記14Aまたは14αに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。ここで、環AのQ2に対応する環構成原子は、環Aが単環である場合は、上記式中、が付された、R1b、R2a、R2b、R2b2、R3b等が結合している位置に存在する環構成原子を意味し、環Aが縮環である場合は、R2b3およびR3b1の一方が結合する環構成原子を意味する。16α式:式中、R6、R7およびR16は、上記14αと同意義;L1、L2、Y1a、Y1b、Y2a、Y2b、R1b、R2a、R2b、R2b3、R3b、R3b1、R4b、R5a、R5b、R11、R12およびR15は、上記15αと同意義で示される、上記14Aまたは14αに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。ここで、環AのQ2に対応する環構成原子は、環Aが単環である場合は、上記式中、が付された、R2aおよびR2bが結合している位置に存在する環構成原子を意味し、環Aが縮環である場合は、R2b3およびR3b1の一方が結合する環構成原子を意味する。17α式:式中、R6、R7およびR16は、上記14αと同意義;L1、R1b、R2a、R2b、R3bおよびR5bは、上記15αと同意義で示される、上記14Aまたは14αに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。ここで、環AのQ2に対応する環構成原子は、上記式中、が付された、R2a、R2bおよびR3bが結合している位置に存在する環構成原子を意味する。17A式:式中、R6、R7およびR16は、上記14αと同意義;L1、R3bおよびR5bは、上記15αと同意義で示される、上記14Aまたは14αに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。ここで、環AのQ2に対応する環構成原子は、上記式中、が付された、R3bが結合している位置に存在する炭素原子を意味する。17B式:式中、R6、R7およびR16は、上記14αと同意義;L1、R2aおよびR5bは、上記15αと同意義で示される、上記14Aまたは14αに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。ここで、環AのQ2に対応する環構成原子は、上記式中、が付された、R2aが結合している位置に存在する窒素原子を意味する。17C式:式中、R6、R7およびR16は、上記14αと同意義;L1、R1bおよびR2bは、上記15αと同意義で示される、上記14Aまたは14αに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。ここで、環AのQ2に対応する環構成原子は、上記式中、が付された、R2bが結合している位置に存在する炭素原子を意味する。17D式:式中、R6、R7およびR16は、上記14αと同意義;L1、R2bおよびR3bは、上記15αと同意義で示される、上記14Aまたは14αに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。ここで、環AのQ2に対応する環構成原子は、上記式中、が付された、R2bが結合している位置に存在する炭素原子を意味する。18αR10aおよびR10cが、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、またはハロアルキルであり;R10bが、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のへテロアリールオキシ、または置換もしくは非置換の含窒素非芳香族複素環オキシ、ただし、dおよびgで示される基において、R10aおよびR10cのどちらか一方はハロゲンまたはハロアルキルであり;またはR10aおよびR10b、もしくはR10bおよびR10cが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、または芳香族複素環を形成する、上記14A、14α~17αおよび17A~17Dのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。19α環Aまたは環Aに相当する環が、オキソまたはチオキソで置換されていてもよい環である、上記14A、14α~17α、17A~17Dおよび18αのいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。20αY1aとY1b、Y2aとY2bが、それぞれ独立して、一緒になってオキソを形成する、上記15αまたは16αに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。21αR16が、水素である、上記14A、14α~17α、17A~17Dおよび18α~20αのいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。22αQ2またはにQ2相当する原子が、炭素原子;R2、R2b、またはR2b2が、式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9は、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のグアニジルで示される基、または式:-CR8aR8bm-R9式中、mは、1から6の整数;R8a、R8bおよびR9は、上記と同意義で示される基である、上記14A、14α~17α、17A~17Dおよび18α~21αのいずれかに記載の化合物。23αQ2またはにQ2相当する原子が、窒素原子;R2またはR2aが、C1-C6アルキルまたは式:-CR8aR8bm-R9式中、mおよびR9は、上記22αと同意義で示される基である、上記14A、14α~17α、17A~17Dおよび18α~21αのいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。24α式II:[式中、環Aは、式:で示される環環内の数字は、上記式IIにおける環A内の数字に対応する;R1’、R1’’、R3’、R3’’、R4’、R5’、R6’またはR6’’は、それぞれ独立して、水素もしくはハロゲン;または、R1’とR1’’、R3’とR3’’および/もしくは、R6’とR6’’は、一緒になって、オキソ;R2は、水素;R2’が結合する環構成原子が炭素原子である場合、R2’は、式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9は、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のグアニジルで示される基、または、式:-CR8aR8bm-R9式中、mは、1から6の整数;R8a、R8bおよびR9は、上記と同意義で示される基;R2’が結合する環構成原子が窒素原子である場合、R2’は、C1-C6アルキルまたは式:-CR8aR8bm-R9式中、mは1から6の整数;R8a、R8bおよびR9は、上記と同意義で示される基;R4は、水素;R6は、式中、=V1-V2=V3-V4=V5-は、以下のi~pから選択されるいずれかの基:i:=CH-CRA=CRB-CRC=CH-;j:=N-CRA=CRB-CRC=CH-;k:=CH-N=CRB-CRC=CH-;l:=CH-CRA=N-CRC=CH-;m:=CH-CRA=CRB-N=CH-;n:=N-CRA=CRB-CRC=N-;o:=CH-CRA=N-CRC=CH-;および、p:=CH-N=CRB-N=CH-;RA、RBおよびRCは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく、ただしi~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有し、ここで、i~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有しとは、i、jおよびnで示される基において、RA、RBおよびRCのいずれか一つは水素ではなく、kで示される基において、RBおよびRCのどちらか一方は水素ではなく、lおよびoで示される基において、RAおよびRCのどちらか一方は水素ではなく、mで示される基において、RAおよびRBのどちらか一方は水素ではなく、pで示される基において、RBは水素ではないことを意味し;=T1-T2=T3-T4-は、以下のq~tから選択されるいずれかの基:q:=CH-CRD=CRE-S-;r:=CH-CRD=CRE-O-;s:=N-CRD=CRE-S-;およびt:=N-CRD=CRE-O-;RDおよびREは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく;R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルキニルオキシで示される基;-X-は、-NH-または-CH2-;R7は、式:式中、=W1-W2=W3-W4=W5-は、a:=CH-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;b:=N-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;c:=CH-N=CR10b-CR10c=CH-;d:=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;e:=CH-CR10a=CR10b-N=CH-;f:=N-CR10a=CR10b-CR10c=N-;g:=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;または、h:=CH-N=CR10b-N=CH-;R10aおよびR10cは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、またはハロアルキル;R10bは、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のへテロアリールオキシ、または置換もしくは非置換の含窒素非芳香族複素環オキシ、ただし、dおよびgで示される基において、R10aおよびR10cのどちらか一方はハロゲンまたはハロアルキルであり;またはR10aおよびR10b、もしくはR10bおよびR10cが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、または芳香族複素環を形成してもよいで示される基;ただし、iR1’’、R2’’、R3’’、R4’、R5’、またはR6’’が結合する環構成原子が窒素原子である場合、それぞれ、R1’’、R2’’、R3’’、R4’、R5’、またはR6’’は存在せず;iiR1’およびR1’’に結合する環構成原子が窒素原子であり、かつ1位と6位の結合または1位と2位の結合が二重結合である場合、R1’およびR1’’は存在せず;R2’およびR2’’に結合する環構成原子が窒素原子であり、かつ1位と2位の結合または2位と3位の結合が二重結合である場合、R2’およびR2’’は存在せず;R3’およびR3’’に結合する環構成原子が窒素原子であり、かつ2位と3位の結合または3位と4位の結合が二重結合である場合、R3’およびR3’’は存在せず;R6’およびR6’’に結合する環構成原子が窒素原子であり、かつ5位と6位の結合または6位と1位の結合が二重結合である場合、R6’およびR6’’は存在せず;iiiR1’およびR1’’に結合する環構成原子が炭素原子であり、かつ1位と6位の結合または1位と2位の結合が二重結合である場合、R1’’は存在せず;R2’およびR2’’に結合する環構成原子が炭素原子であり、1位と2位の結合または2位と3位の結合が二重結合である場合、R2’’は存在せず;R3’およびR3’’に結合する環構成原子が炭素原子であり、かつ2位と3位の結合または3位と4位の結合が二重結合である場合、R3’’は存在せず;R4’に結合する環構成原子が炭素原子であり、かつ3位と4位の結合または4位と5位の結合が二重結合である場合、R4’は存在せず;R5’に結合する環構成原子が炭素原子であり、かつ4位と5位の結合または5位と6位の結合が二重結合である場合、R5’は存在せず;R6’およびR6’’に結合する環構成原子が炭素原子であり、かつ5位と6位の結合または6位と1位の結合が二重結合である場合、R6’’は存在しない。]で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。25α式:[式中、R6は、上記24αと同意義;R1’、R3’およびR6’が、それぞれ独立して水素またはハロゲン;R2a’が、式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9は、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のグアニジルで示される基、または、式:-CR8aR8bm-R9式中、mは、1から6の整数;R8a、R8bおよびR9は、上記と同意義で示される基;R2b’が、C1-C6アルキルまたは式:-CR8aR8bm-R9式中、mは1から6の整数;R8a、R8bおよびR9は、上記と同意義で示される基;-X-が、-NH-または-CH2-;R7が、式:式中、=W1-W2=W3-W4=W5-は、a:=CH-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;b:=N-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;c:=CH-N=CR10b-CR10c=CH-;d:=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;e:=CH-CR10a=CR10b-N=CH-;f:=N-CR10a=CR10b-CR10c=N-;g:=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;または、h:=CH-N=CR10b-N=CH-;R10aおよびR10cは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、またはハロアルキル;R10bは、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のへテロアリールオキシ、または置換もしくは非置換の含窒素非芳香族複素環オキシ;またはR10aおよびR10b、もしくはR10bおよびR10cが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、または芳香族複素環を形成してもよく、ただし、dおよびgで示される基において、R10aおよびR10cのどちらか一方はハロゲンまたはハロアルキルであるで示される基]で示される、上記24αに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。26α式III:[式中、式:で示される環は、以下の環から選択される環環外の数字は、上記式IIIにおける環A内の数字に対応する:式中、R17a、R17b、R18a、R19aおよびR20aは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル;または、R17aとR17b、R18とR18a,R19とR19a、もしくは/およびR20とR20aは、一緒になって、オキソまたはチオキソを形成してもよく;R17は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアシルまたは置換もしくは非置換のアルキル;R18、R19およびR20は、それぞれ独立して、水素、式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9は、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のグアニジルで示される基、または、式:-CR8aR8bm-R9式中、mは、1から6の整数;R8a、R8bおよびR9は、上記と同意義で示される基;R1’、R1’’、R5’、R6’およびR6’’は、それぞれ独立して、水素またはハロゲン;または、R1’とR1’は、一緒になって、オキソ;R4は、水素;R6は、式中、=V1-V2=V3-V4=V5-は、以下のi~pから選択されるいずれかの基:i:=CH-CRA=CRB-CRC=CH-;j:=N-CRA=CRB-CRC=CH-;k:=CH-N=CRB-CRC=CH-;l:=CH-CRA=N-CRC=CH-;m:=CH-CRA=CRB-N=CH-;n:=N-CRA=CRB-CRC=N-;o:=CH-CRA=N-CRC=CH-;および、p:=CH-N=CRB-N=CH-;RA、RBおよびRCは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく、ただしi~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有し、ここで、i~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有しとは、i、jおよびnで示される基において、RA、RBおよびRCのいずれか一つは水素ではなく、kで示される基において、RBおよびRCのどちらか一方は水素ではなく、lおよびoで示される基において、RAおよびRCのどちらか一方は水素ではなく、mで示される基において、RAおよびRBのどちらか一方は水素ではなく、pで示される基において、RBは水素ではないことを意味し;=T1-T2=T3-T4-は、以下のq~tから選択されるいずれかの基:q:=CH-CRD=CRE-S-;r:=CH-CRD=CRE-O-;s:=N-CRD=CRE-S-;およびt:=N-CRD=CRE-O-;RDおよびREは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく;R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルキニルオキシで示される基;-X-は、-NH-または-CH2-;R7は、式:式中、=W1-W2=W3-W4=W5-は、a:=CH-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;b:=N-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;c:=CH-N=CR10b-CR10c=CH-;d:=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;e:=CH-CR10a=CR10b-N=CH-;f:=N-CR10a=CR10b-CR10c=N-;g:=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;または、h:=CH-N=CR10b-N=CH-;R10aおよびR10cは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、またはハロアルキル;R10bは、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のへテロアリールオキシ、または置換もしくは非置換の含窒素非芳香族複素環オキシ、ただし、dおよびgで示される基において、R10aおよびR10cのどちらか一方はハロゲンまたはハロアルキルであり;またはR10aおよびR10b、もしくはR10bおよびR10cが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、または芳香族複素環を形成してもよいで示される基;ただし、iR1’’、R4’、R5’、またはR6’’が結合する環構成原子が窒素原子である場合、それぞれ、R1’’、R4’、R5’、またはR6’’は存在せず;iiR1’およびR1’’に結合する環構成原子が窒素原子であり、かつ1位と6位の結合または1位と2位の結合が二重結合である場合、R1’およびR1’’は存在せず;R6’およびR6’’に結合する環構成原子が窒素原子であり、かつ5位と6位の結合または6位と1位の結合が二重結合である場合、R6’およびR6’’は存在せず;iiiR1’およびR1’’に結合する環構成原子が炭素原子であり、かつ1位と6位の結合または1位と2位の結合が二重結合である場合、R1’’は存在せず;R4’に結合する環構成原子が炭素原子であり、かつ3位と4位の結合または4位と5位の結合が二重結合である場合、R4’は存在せず;R5’に結合する環構成原子が炭素原子であり、かつ4位と5位の結合または5位と6位の結合が二重結合である場合、R5’は存在せず;R6’およびR6’’に結合する環構成原子が炭素原子であり、かつ5位と6位の結合または6位と1位の結合が二重結合である場合、R6’’は存在しない。]で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。27α式:[式中、R17、R19およびR20が、それぞれ独立して水素またはハロゲン;R18が、水素、式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9は、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のグアニジルで示される基、または、式:-CR8aR8bm-R9式中、mは、1から6の整数;R8a、R8bおよびR9は、上記と同意義で示される基;R6が、式中、=V1-V2=V3-V4=V5-は、以下のi~pから選択されるいずれかの基:i:=CH-CRA=CRB-CRC=CH-;j:=N-CRA=CRB-CRC=CH-;k:=CH-N=CRB-CRC=CH-;l:=CH-CRA=N-CRC=CH-;m:=CH-CRA=CRB-N=CH-;n:=N-CRA=CRB-CRC=N-;o:=CH-CRA=N-CRC=CH-;および、p:=CH-N=CRB-N=CH-;RA、RBおよびRCは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく、ただしi~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有し、ここで、i~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有しとは、i、jおよびnで示される基において、RA、RBおよびRCのいずれか一つは水素ではなく、kで示される基において、RBおよびRCのどちらか一方は水素ではなく、lおよびoで示される基において、RAおよびRCのどちらか一方は水素ではなく、mで示される基において、RAおよびRBのどちらか一方は水素ではなく、pで示される基において、RBは水素ではないことを意味し;=T1-T2=T3-T4-は、以下のq~tから選択されるいずれかの基:q:=CH-CRD=CRE-S-;r:=CH-CRD=CRE-O-;s:=N-CRD=CRE-S-;およびt:=N-CRD=CRE-O-;RDおよびREは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく;R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルキニルオキシで示される基;-X-が、-NH-または-CH2-;R7が、式:式中、=W1-W2=W3-W4=W5-は、a:=CH-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;b:=N-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;c:=CH-N=CR10b-CR10c=CH-;d:=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;e:=CH-CR10a=CR10b-N=CH-;f:=N-CR10a=CR10b-CR10c=N-;g:=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;または、h:=CH-N=CR10b-N=CH-;R10aおよびR10cは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、またはハロアルキル;R10bは、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のへテロアリールオキシ、または置換もしくは非置換の含窒素非芳香族複素環オキシ、ただし、dおよびgで示される基は、R10aまたはR10cのどちらか一方はハロゲンまたはハロアルキルであり;またはR10aおよびR10b、もしくはR10bおよびR10cが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、または芳香族複素環を形成してもよいで示される基]で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。28αnが1~3、およびR9がヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、または置換もしくは非置換のアミノである、上記24α~27αのいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。29αR18が、式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9は、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のグアニジルで示される基である、上記26α~28αのいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。30αRA、RB、RC、RD、RE、R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63が、それぞれ独立して水素、ハロゲン、アルキル、またはアルキルオキシである、上記14α~17α、17A~17Dおよび18α~29αのいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。31αR6が、フェニル、チエニル、シクロヘキシル、またはシクロヘプチルであり;RA、RB、RC、RD、RE、R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63が、それぞれ独立して水素、ハロゲン、アルキル、またはアルキルオキシである、上記30αに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。32α-X-が、-NH-である、上記24α~31αのいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。32AR6が、式中、=V1-V2=V3-V4=V5-は、以下のi~pから選択されるいずれかの基:i:=CH-CRA=CRB-CRC=CH-;j:=N-CRA=CRB-CRC=CH-;k:=CH-N=CRB-CRC=CH-;l:=CH-CRA=N-CRC=CH-;m:=CH-CRA=CRB-N=CH-;n:=N-CRA=CRB-CRC=N-;o:=CH-CRA=N-CRC=CH-;および、p:=CH-N=CRB-N=CH-;RA、RBおよびRCは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよい。ただしi~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する。ここで、i~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有するとは、i、jおよびnで示される基において、RA、RBおよびRCのいずれか一つは水素ではなく、kで示される基において、RBおよびRCのどちらか一方は水素ではなく、lおよびoで示される基において、RAおよびRCのどちらか一方は水素ではなく、mで示される基において、RAおよびRBのどちらか一方は水素ではなく、pで示される基において、RBは水素ではないことを意味する。で示される基である、上記14α~17α、17A~17D、18α~29αおよび32αのいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。32BRA、RBおよびRCが、それぞれ独立して水素、ハロゲン、アルキル、またはアルキルオキシである、上記32Aに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。32CR6が、フェニルである上記32Aまたは32B記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。32DR6が、式中、=T1-T2=T3-T4-は、以下のq~tから選択されるいずれかの基:q:=CH-CRD=CRE-S-;r:=CH-CRD=CRE-O-;s:=N-CRD=CRE-S-;およびt:=N-CRD=CRE-O-;RDおよびREは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよいで示される基である、上記14α~17α、17A~17D、18α~29αおよび32αのいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。32ERDおよびREが、それぞれ独立して水素、ハロゲン、アルキル、またはアルキルオキシである、上記32Dに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。32FR6が、チエニルである上記32Dまたは32E記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。32GR6が、式中、R50、R51、R52、R53、R54、およびR55は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルキニルオキシで示される基である、上記14α~17α、17A~17D、18α~29αおよび32αのいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。32HR50、R51、R52、R53、R54、およびR55が、それぞれ独立して水素、ハロゲン、アルキル、またはアルキルオキシである、上記32Gに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。32IR6が、シクロヘキシルである上記32Gまたは32H記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。32JR6が、式中、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルキニルオキシで示される基である、上記14α~17α、17A~17D、18α~29αおよび32αのいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。32KR56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63が、それぞれ独立して水素、ハロゲン、アルキル、またはアルキルオキシである、上記32Jに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。32LR6が、シクロヘプチルである上記32Jまたは32K記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。32MR6が、式中、=G1-G2-G3=G4-は、以下のu~xから選択されるいずれかの基:u:=CH-S-CRF-CH-;v:=CH-O-CRF-CH-;w:=CH-S-CRF=N-;およびx:=CH-O-CRF=N-;RFは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシで示される基である、上記14A、15α~17α、17A~17Dおよび18α~23αのいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。32NRFが、水素、ハロゲン、アルキル、またはアルキルオキシである、上記32Mに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。32OR6が、チエニルである上記32Mまたは32N記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。33αR7が、式:式中、R10bは、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のへテロアリールオキシ、または置換もしくは非置換の含窒素非芳香族複素環オキシ;R10cは、水素、ハロゲン、またはハロアルキル;または、R10bおよびR10cが、隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、または芳香族複素環を形成してもよいで示される基である、上記14A、14α~17α、17A~17D、18α~32αおよび32A~32Oのいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。34αR7が、式:式中、R10bおよびR10cは上記33αと同意義で示される基である、上記14A、14α~17α、17A~17D、18α~32α、32A~32Oおよび33αのいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。35α上記14A、14α~17α、17A~17D、18α~32α、32A~32O、33αおよび34αのいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する医薬組成物。36αP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗剤である上記35α記載の医薬組成物。37αP2X3および/またはP2X23受容体が関与する疾患の治療および/または予防に使用するための、上記14α~17α、17A~17D、18α~32α、32A~32L、33αおよび34αのいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。38α上記14α~17α、17A~17D、18α~32α、32A~32L、33αおよび34αのいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を投与することを特徴とする、P2X3および/またはP2X23受容体が関与する疾患の治療および/または予防方法。また、本発明は、1式I:[式中、環Aは、置換もしくは非置換の5~7員シクロアルカン、置換もしくは非置換の5~7員シクロアルケン、置換もしくは非置換の5~7員含窒素非芳香族複素環、ベンゼン環、もしくは、置換もしくは非置換の5員もしくは6員芳香族複素環、または、置換もしくは非置換の5~7員シクロアルカン、置換もしくは非置換の5~7員シクロアルケン、置換もしくは非置換の5~7員含窒素非芳香族複素環、ベンゼン環、および、置換もしくは非置換の5員もしくは6員芳香族複素環から選択される2個の環が縮合した環、ただし、環Aがトリアジン環である場合を除く;Cは、炭素原子;-X-は、-NR16-、-O-、-S-、または-CR16aR16b-;R16は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシル;R16aおよびR16bは、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルケニルオキシ;R7は、置換もしくは非置換の5員もしくは6員ヘテロアリールまたは置換もしくは非置換の6~10員アリール;Q1およびQ2は、それぞれ独立して炭素原子または窒素原子;Q1が炭素原子の時、-L-は、-O-、-S-、-NR8-または-CR9cR9dn1-;Q1が窒素原子の時、-L-は、-CR9aR9bn1-;R8は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシル;R9a、R9b、R9cおよびR9dは、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、もしくは置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または、R9cとR9d、および/もしくは、R9aとR9bが一緒になってオキソもしくはチオキソを形成してもよく;n1は、1~4の整数;R6は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、または置換もしくは非置換のヘテロアリール;R2は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルチオ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環チオ、置換もしくは非置換のアリールチオ、置換もしくは非置換のヘテロアリールチオ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、または置換もしくは非置換のアミノで示される化合物ただし、を除く、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗剤、に関する。さらに詳細には、以下の2~38に関する。2環Aが、置換もしくは非置換のシクロヘキサン環、置換もしくは非置換のシクロヘキサジエン環、置換もしくは非置換のシクロヘキセン環、置換もしくは非置換のベンゼン環、置換もしくは非置換のピリジン環、置換もしくは非置換のジヒドロピリジン環、置換もしくは非置換のテトラヒドロピリジン環、置換もしくは非置換のピリミジン環、置換もしくは非置換のジヒドロピリミジン環、置換もしくは非置換のテトラヒドロピリミジン環、置換もしくは非置換のヘキサヒドロピリミジン環、置換もしくは非置換のピペリジン環、置換もしくは非置換のピペラジン環、置換もしくは非置換のピラジン環、置換もしくは非置換のジヒドロピラジン環、置換もしくは非置換のテトラヒドロピラジン環、置換もしくは非置換のインデン環、置換もしくは非置換のベンゾフラン環、置換もしくは非置換のベンゾフラン環、置換もしくは非置換のベンゾbチオフェン環、置換もしくは非置換のベンゾcチオフェン環、置換もしくは非置換のインドリン環、置換もしくは非置換のインドール環、置換もしくは非置換のベンズイミダゾール環、置換もしくは非置換のシクロペンタ[b]ピリジン環、置換もしくは非置換の1H-インダゾール環、置換もしくは非置換のベンズイソキサゾール環、置換もしくは非置換のベンズオキサゾール環、置換もしくは非置換の2,1-ベンズイソキサゾール環、置換もしくは非置換のベンズチアゾール環、置換もしくは非置換のナフタレン環、置換もしくは非置換の1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン環、置換もしくは非置換の3H-2-ベンゾピラン環、置換もしくは非置換のキノリン環、置換もしくは非置換のイソキノリン環、置換もしくは非置換のキナゾリン環、置換もしくは非置換のキノキサリン環、置換もしくは非置換の1,8-ナフチリジン環、置換もしくは非置換の1,7-ナフチリジン環、置換もしくは非置換の1,6-ナフチリジン環、置換もしくは非置換の1,5-ナフチリジン環、置換もしくは非置換の2H-1,3-ベンズオキサジン環、置換もしくは非置換の2H-1,4-ベンズオキサジン環、置換もしくは非置換の1H-2,3-ベンズオキサジン環、置換もしくは非置換の4H-3,1-ベンズオキサジン環、または置換もしくは非置換の4H-1,4-ベンズオキサジン環である、上記1に記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗剤。3環Aが、置換もしくは非置換のベンゼン環、置換もしくは非置換のジヒドロピリジン環、置換もしくは非置換のジヒドロピリミジン環、置換もしくは非置換のテトラヒドロピリミジン環、置換もしくは非置換のオキサゾール環、または置換もしくは非置換のピラゾール環である、上記1または2に記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗剤。4環Aが、置換もしくは非置換のインデン環、置換もしくは非置換のベンゾフラン環、置換もしくは非置換のイソベンゾフラン環、置換もしくは非置換のベンゾbチオフェン環、置換もしくは非置換のベンゾcチオフェン環、置換もしくは非置換のインドリン環、置換もしくは非置換のインドール環、置換もしくは非置換のベンズイミダゾール環、置換もしくは非置換のシクロペンタ[b]ピリジン環、置換もしくは非置換の1H-インダゾール環、置換もしくは非置換のベンズイソキサゾール環、置換もしくは非置換のベンズオキサゾール環、置換もしくは非置換の2,1-ベンズイソキサゾール環、置換もしくは非置換のベンズチアゾール環、置換もしくは非置換のナフタレン環、置換もしくは非置換の1,2,3,4-テトラヒドロナフタレン環、置換もしくは非置換の3H-2-ベンゾピラン環、置換もしくは非置換のキノリン環、置換もしくは非置換のイソキノリン環、置換もしくは非置換のキナゾリン環、置換もしくは非置換のキノキサリン環、置換もしくは非置換の1,8-ナフチリジン環、置換もしくは非置換の1,7-ナフチリジン環、置換もしくは非置換の1,6-ナフチリジン環、置換もしくは非置換の1,5-ナフチリジン環、置換もしくは非置換の2H-1,3-ベンズオキサジン環、置換もしくは非置換の2H-1,4-ベンズオキサジン環、置換もしくは非置換の1H-2,3-ベンズオキサジン環、置換もしくは非置換の4H-3,1-ベンズオキサジン環、または置換もしくは非置換の4H-1,4-ベンズオキサジン環である、上記1または2に記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗剤。5環Aが、オキソまたはチオキソで置換されていてもよい環である、上記1~4のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗剤。6-X-が、-NR16-であり;R16が、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシルである、上記1~5のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗剤。7-X-が、-NH-であり;R7が、置換もしくは非置換の6員ヘテロアリールまたは置換もしくは非置換のフェニルであり;および-L-が、-CR9aR9b-である、上記1~6のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗剤。8Q2が、炭素原子;R2が、式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9は、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、テトラゾリル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のグアニジルで示される基、または式:-CR8aR8bm-R9式中、mは、1から6の整数;R8a、R8bおよびR9は、上記と同意義で示される基である、上記1~7のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗剤。9Q2が、窒素原子;R2が、C1-C6アルキルまたは式:-CR8aR8bm-R9式中、R8a、R8b、mおよびR9は、上記8と同意義で示される基である、上記1~7のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とする、P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗剤。10式:または、式:[式中、Y1a、Y1b、Y2a、Y2b、R1b、R2b、R2b2、R3b、R4bおよびR5bは、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルチオ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環チオ、置換もしくは非置換のアリールチオ、置換もしくは非置換のヘテロアリールチオ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、もしくは、置換もしくは非置換のアミノ、または、Y1aとY1b、および/もしくは、Y2aとY2bが一緒になって、オキソまたはチオキソを形成してもよく;R2aおよびR5aは、それぞれ独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のカルバモイル、もしくは、置換もしくは非置換のスルファモイル;R7は、式A:式中、=W1-W2=W3-W4=W5-は、以下のa~hから選択されるいずれかの基:a:=CH-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;b:=N-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;c:=CH-N=CR10b-CR10c=CH-;d:=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;e:=CH-CR10a=CR10b-N=CH-;f:=N-CR10a=CR10b-CR10c=N-;g:=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;および、h:=CH-N=CR10b-N=CH-;R10a、R10bおよびR10cは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、R10aおよびR10b、もしくはR10bおよびR10cが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよいで示される基;R16は、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、または置換もしくは非置換のアルキニル;L1は、-CR9aR9b-;L2は、-CR9cR9d-;R9a、R9b、R9cおよびR9dは、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシまたは置換もしくは非置換のアルケニルオキシ;R6は、上記1と同意義]で示される、上記1に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とするP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗剤。11式:または、式:式中、Y1a、Y1b、Y2a、Y2b、R1b、R2a、R2b、R2b2、R3b、R4b、R5b、R6、R7、R16、L1、およびL2は、上記10と同意義で示される、上記10に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とするP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗剤。12式:または、式:式中、R2a、R2b、R2b2、R3b、R5b、R6、R7、R16、L1およびL2は、上記10と同意義で示される、上記10に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とするP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗剤。13R6が、式中、=V1-V2=V3-V4=V5-は、以下のi~pから選択されるいずれかの基:i:=CH-CRA=CRB-CRC=CH-;j:=N-CRA=CRB-CRC=CH-;k:=CH-N=CRB-CRC=CH-;l:=CH-CRA=N-CRC=CH-;m:=CH-CRA=CRB-N=CH-;n:=N-CRA=CRB-CRC=N-;o:=CH-CRA=N-CRC=CH-;および、p:=CH-N=CRB-N=CH-;RA、RBおよびRCは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく;=T1-T2=T3-T4-は、以下のq~tから選択されるいずれかの基:q:=CH-CRD=CRE-S-;r:=CH-CRD=CRE-O-;s:=N-CRD=CRE-S-;およびt:=N-CRD=CRE-O-;RDおよびREは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく;R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルキニルオキシで示される基である、上記1~12のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を有効成分とするP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗剤。14式I:式中、環Aは、置換もしくは非置換のシクロヘキサン環、置換もしくは非置換のシクロヘキセン環、置換もしくは非置換の6員含窒素非芳香族複素環、ベンゼン環、もしくは、置換もしくは非置換6員芳香族複素環、または、上記のいずれかの環が、置換もしくは非置換の5~7員シクロアルカン、置換もしくは非置換の5~7員シクロアルケン、置換もしくは非置換の5~7員含窒素非芳香族複素環、ベンゼン環、および、置換もしくは非置換の5員もしくは6員芳香族複素環から選択される1つの環と縮合した環、ただし、環Aがトリアジン環である場合を除く;Cは、炭素原子;-X-は、-NR16-;R16は、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、または置換もしくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換のアシル;R7は、式A:式中、=W1-W2=W3-W4=W5-は、以下のa~hから選択されるいずれかの基:a:=CH-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;b:=N-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;c:=CH-N=CR10b-CR10c=CH-;d:=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;e:=CH-CR10a=CR10b-N=CH-;f:=N-CR10a=CR10b-CR10c=N-;g:=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;および、h:=CH-N=CR10b-N=CH-;R10a、R10bおよびR10cは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、R10aおよびR10b、もしくはR10bおよびR10cが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよい。ただし、a~hのそれぞれのグループにおいて、R10a、R10bおよびR10cのいずれか1つは、水素原子ではないで示される基;Q1およびQ2は、それぞれ独立して炭素原子または窒素原子;Q1が、炭素原子の場合、-L-は、-CR9aR9b-;Q1が窒素原子の場合、-L-は、-CR9cR9d-;R9a、R9b、R9cおよびR9dは、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシまたは置換もしくは非置換のアルケニルオキシ;R6は、式中、=V1-V2=V3-V4=V5-は、以下のi~pから選択されるいずれかの基:i:=CH-CRA=CRB-CRC=CH-;j:=N-CRA=CRB-CRC=CH-;k:=CH-N=CRB-CRC=CH-;l:=CH-CRA=N-CRC=CH-;m:=CH-CRA=CRB-N=CH-;n:=N-CRA=CRB-CRC=N-;o:=CH-CRA=N-CRC=CH-;および、p:=CH-N=CRB-N=CH-;RA、RBおよびRCは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく;=T1-T2=T3-T4-は、以下のq~tから選択されるいずれかの基:q:=CH-CRD=CRE-S-;r:=CH-CRD=CRE-O-;s:=N-CRD=CRE-S-;およびt:=N-CRD=CRE-O-;RDおよびREは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく;R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルキニルオキシで示される基;R2は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルチオ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環チオ、置換もしくは非置換のアリールチオ、置換もしくは非置換のヘテロアリールチオ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、または置換もしくは非置換のアミノ]で示される化合物ただし、iであり、R16が水素であり、αR1bが置換もしくは非置換のフェニルで置換されたアミノであり、R3bがメチルである化合物、もしくはβR1bがメチルチオであり、R3bがクロロである化合物、iiであり、R16が水素であり、αR1bが非置換アルキルであり、R2bが置換もしくは非置換のアリールメチルまたは置換もしくは非置換のへテロアリールメチルである化合物、もしくはβR1bがトリフルオロメチルであり、R2bが水素である化合物、ivであり、R16が水素であり、αR2aが水素であり、R7がn-オクチルで置換されたフェニルである化合物、もしくは、βR2aがメチルであり、R6がメチルスルホニルで置換されたフェニルである化合物、およびvR6が-C=OCHMeCH2C=OOMeで置換されたフェニルである化合物、ならびにviを除く、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。15式:[式中、Y1a、Y1b、Y2a、Y2b、R1b、R2b、R2b2、R3b、R5b、R11、R12およびR15は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルチオ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環チオ、置換もしくは非置換のアリールチオ、置換もしくは非置換のヘテロアリールチオ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、もしくは、置換もしくは非置換のアミノ、または、Y1aとY1b、および/もしくは、Y2aとY2bが一緒になって、オキソまたはチオキソを形成してもよく;R2aおよびR5aは、それぞれ独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のカルバモイル、もしくは、置換もしくは非置換のスルファモイル;-L1-は、-CR9cR9d-;-L2-は、-CR9aR9b-;-Z1=Z2-Z3=Z4-は、以下のu~yから選択されるいずれかの基:u:-N=CR2b3-CR3b1=CR4b-;v:-CR1b1=N-CR3b1=CR4b-;w:-CR1b1=CR2b3-N=CR4b-;x:-CR1b1=CR2b3-CR3b1=N-;およびy:-CR1b1=CR2b3-CR3b1=CR4b-;R2b3およびR3b1の一方は、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルチオ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環チオ、置換もしくは非置換のアリールチオ、置換もしくは非置換のヘテロアリールチオ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、または置換もしくは非置換のアミノであり、他方は水素原子;R1b1またはR4bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、または置換もしくは非置換のアルキル;R6、R7、R16、R9a、R9b、R9cおよびR9dは、上記14と同意義で示される、上記14に記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。16式:式中、R6、R7およびR16は、上記14と同意義;L1、L2、Y1a、Y1b、Y2a、Y2b、R1b、R2a、R2b、R2b3、R3b、R3b1、R4b、R5a、R5b、R11、R12およびR15は、上記15と同意義で示される、上記14に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。17式:または、式:式中、R6、R7およびR16は、上記14と同意義;L1、R1b、R2b、R3bおよびR5bは、上記15と同意義で示される、上記14に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。18R10aおよびR10cが、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、またはハロアルキルであり;R10bが、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のへテロアリールオキシ、または置換もしくは非置換の含窒素非芳香族複素環基であるか;またはR10aおよびR10b、もしくはR10bおよびR10cが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、または芳香族複素環を形成するただし、a~hのそれぞれのグループにおいて、R10a、R10bおよびR10cのいずれか1つは、水素原子ではない、上記14~17のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。19環Aが、オキソまたはチオキソで置換されていてもよい環である、上記14~18のいずれかに記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。20Y1aとY1b、Y2aとY2b、またはY3aとY3bが、それぞれ独立して、一緒になってオキソを形成する、上記15または16に記載の化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。21-X-が、-NH-である、上記14~20のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。22Q2が、炭素原子;R2が、式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9は、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、テトラゾリル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のグアニジルで示される基、または式:-CR8aR8bm-R9式中、mは、1から6の整数;R8a、R8bおよびR9は、上記と同意義で示される基である、上記14~21のいずれかに記載の化合物。23Q2が、窒素原子;R2が、C1-C6アルキルまたは式:-CR8aR8bm-R9式中、mおよびR9は、上記22と同意義で示される基である、上記14~22のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。24式II:[式中、環Aは、式:で示される環環内の数字は、上記式IIにおける環A内の数字に対応する;R1’、R1’’、R3’、R3’’、R4’、R5’、R6’またはR6’’は、それぞれ独立して、水素もしくはハロゲン;または、R1’とR1’’、および/もしくは、R3’とR3’’は、一緒になって、オキソ;R2は、水素;R2’が結合する環構成原子が炭素原子である場合、R2’は、式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9は、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、テトラゾリル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のグアニジルで示される基、または、式:-CR8aR8bm-R9式中、mは、1から6の整数;R8a、R8bおよびR9は、上記と同意義で示される基;R2’が結合する環構成原子が窒素原子である場合、R2’は、C1-C6アルキルまたは式:-CR8aR8bm-R9式中、mは1から6の整数;R8a、R8bおよびR9は、上記と同意義で示される基;R4は、水素;R6は、式中、=V1-V2=V3-V4=V5-は、以下のi~pから選択されるいずれかの基:i:=CH-CRA=CRB-CRC=CH-;j:=N-CRA=CRB-CRC=CH-;k:=CH-N=CRB-CRC=CH-;l:=CH-CRA=N-CRC=CH-;m:=CH-CRA=CRB-N=CH-;n:=N-CRA=CRB-CRC=N-;o:=CH-CRA=N-CRC=CH-;および、p:=CH-N=CRB-N=CH-;RA、RBおよびRCは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく;=T1-T2=T3-T4-は、以下のq~tから選択されるいずれかの基:q:=CH-CRD=CRE-S-;r:=CH-CRD=CRE-O-;s:=N-CRD=CRE-S-;およびt:=N-CRD=CRE-O-;RDおよびREは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく;R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルキニルオキシで示される基;-X-は、-NH-または-CH2-;R7は、式:式中、=W1-W2=W3-W4=W5-は、=CH-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;=N-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;=CH-N=CR10b-CR10c=CH-;=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;=CH-CR10a=CR10b-N=CH-;=N-CR10a=CR10b-CR10c=N-;=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;または、=CH-N=CR10b-N=CH-;R10aおよびR10cは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、またはハロアルキル;R10bは、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のへテロアリールオキシ、または置換もしくは非置換の含窒素非芳香族複素環基;またはR10aおよびR10b、もしくはR10bおよびR10cが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、または芳香族複素環を形成してもよいで示される基;ただし、iR1’’、R2’’、R3’’、R4’、R5’、またはR6’’が結合する環構成原子が窒素原子である場合、それぞれ、R1’’、R2’’、R3’’、R4’、R5’、またはR6’’は存在せず;iiR1’およびR1’’に結合する環構成原子が窒素原子であり、かつ1位と6位の結合または1位と2位の結合が二重結合である場合、R1’およびR1’’は存在せず;R2’およびR2’’に結合する環構成原子が窒素原子であり、かつ1位と2位の結合または2位と3位の結合が二重結合である場合、R2’およびR2’’は存在せず;R3’およびR3’’に結合する環構成原子が窒素原子であり、かつ2位と3位の結合または3位と4位の結合が二重結合である場合、R3’およびR3’’は存在せず;R6’およびR6’’に結合する環構成原子が窒素原子であり、かつ5位と6位の結合または6位と1位の結合が二重結合である場合、R6’およびR6’’は存在せず;iiiR1’およびR1’’に結合する環構成原子が炭素原子であり、かつ1位と6位の結合または1位と2位の結合が二重結合である場合、R1’’は存在せず;R2’およびR2’’に結合する環構成原子が炭素原子であり、1位と2位の結合または2位と3位の結合が二重結合である場合、R2’’は存在せず;R3’およびR3’’に結合する環構成原子が炭素原子であり、かつ2位と3位の結合または3位と4位の結合が二重結合である場合、R3’’は存在せず;R4’に結合する環構成原子が炭素原子であり、かつ3位と4位の結合または4位と5位の結合が二重結合である場合、R4’は存在せず;R5’に結合する環構成原子が炭素原子であり、かつ4位と5位の結合または5位と6位の結合が二重結合である場合、R5’は存在せず;R6’およびR6’’に結合する環構成原子が炭素原子であり、かつ5位と6位の結合または6位と1位の結合が二重結合である場合、R6’’は存在しない。]で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。25式:[式中、R6は、上記24と同意義;R1’およびR3’が、それぞれ独立して水素またはハロゲン;R2a’が、式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9は、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、テトラゾリル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のグアニジルで示される基、または、式:-CR8aR8bm-R9式中、mは、1から6の整数;R8a、R8bおよびR9は、上記と同意義で示される基;R2b’が、C1-C6アルキルまたは式:-CR8aR8bm-R9式中、mは1から6の整数;R8a、R8bおよびR9は、上記と同意義で示される基;-X-が、-NH-または-CH2-;R7が、式:式中、=W1-W2=W3-W4=W5-は、=CH-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;=N-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;=CH-N=CR10b-CR10c=CH-;=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;=CH-CR10a=CR10b-N=CH-;=N-CR10a=CR10b-CR10c=N-;=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;または、=CH-N=CR10b-N=CH-;R10aおよびR10cは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、またはハロアルキル;R10bは、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のへテロアリールオキシ、または置換もしくは非置換の含窒素非芳香族複素環基;またはR10aおよびR10b、もしくはR10bおよびR10cが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、または芳香族複素環を形成してもよいで示される基]で示される、上記24に記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。26式III:[式中、式:で示される環は、以下の環から選択される環環外の数字は、上記式IIIにおける環A内の数字に対応する:式中、R17a、R17b、R18a、R19aおよびR20は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル;または、R17aとR17b、R18とR18a、R19とR19a、もしくは/およびR20とR20aは、一緒になって、オキソまたはチオキソを形成してもよく;R17は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアシルまたは置換もしくは非置換のアルキル;R18およびR19は、それぞれ独立して、水素,式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9は、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、テトラゾリル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のグアニジルで示される基、または、式:-CR8aR8bm-R9式中、mは、1から6の整数;R8a、R8bおよびR9は、上記と同意義で示される基;R1’、R1’’、R5’、R6’およびR6’’は、それぞれ独立して、水素またはハロゲン;または、R1’とR1’は、一緒になって、オキソ;R4は、水素;R6は、式中、=V1-V2=V3-V4=V5-は、以下のi~pから選択されるいずれかの基:i:=CH-CRA=CRB-CRC=CH-;j:=N-CRA=CRB-CRC=CH-;k:=CH-N=CRB-CRC=CH-;l:=CH-CRA=N-CRC=CH-;m:=CH-CRA=CRB-N=CH-;n:=N-CRA=CRB-CRC=N-;o:=CH-CRA=N-CRC=CH-;および、p:=CH-N=CRB-N=CH-;RA、RBおよびRCは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく;=T1-T2=T3-T4-は、以下のq~tから選択されるいずれかの基:q:=CH-CRD=CRE-S-;r:=CH-CRD=CRE-O-;s:=N-CRD=CRE-S-;およびt:=N-CRD=CRE-O-;RDおよびREは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく;R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルキニルオキシで示される基;-X-は、-NH-または-CH2-;R7は、式:式中、=W1-W2=W3-W4=W5-は、=CH-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;=N-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;=CH-N=CR10b-CR10c=CH-;=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;=CH-CR10a=CR10b-N=CH-;=N-CR10a=CR10b-CR10c=N-;=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;または、=CH-N=CR10b-N=CH-;R10aおよびR10cは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、またはハロアルキル;R10bは、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のへテロアリールオキシ、または置換もしくは非置換の含窒素非芳香族複素環基;またはR10aおよびR10b、もしくはR10bおよびR10cが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、または芳香族複素環を形成してもよいで示される基;ただし、iR1’’、R4’、R5’、またはR6’’が結合する環構成原子が窒素原子である場合、それぞれ、R1’’、R4’、R5’、またはR6’’は存在せず;iiR1’およびR1’’に結合する環構成原子が窒素原子であり、かつ1位と6位の結合または1位と2位の結合が二重結合である場合、R1’およびR1’’は存在せず;R6’およびR6’’に結合する環構成原子が窒素原子であり、かつ5位と6位の結合または6位と1位の結合が二重結合である場合、R6’およびR6’’は存在せず;iiiR1’およびR1’’に結合する環構成原子が炭素原子であり、かつ1位と6位の結合または1位と2位の結合が二重結合である場合、R1’’は存在せず;R4’に結合する環構成原子が炭素原子であり、かつ3位と4位の結合または4位と5位の結合が二重結合である場合、R4’は存在せず;R5’に結合する環構成原子が炭素原子であり、かつ4位と5位の結合または5位と6位の結合が二重結合である場合、R5’は存在せず;R6’およびR6’’に結合する環構成原子が炭素原子であり、かつ5位と6位の結合または6位と1位の結合が二重結合である場合、R6’’は存在しない。]で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。27式:[式中、R17、R19およびが、R20それぞれ独立して水素またはハロゲン;R18が、水素、式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9は、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、テトラゾリル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のグアニジルで示される基、または、式:-CR8aR8bm-R9式中、mは、1から6の整数;R8a、R8bおよびR9は、上記と同意義で示される基;R6が、式中、=V1-V2=V3-V4=V5-は、以下のi~pから選択されるいずれかの基:i:=CH-CRA=CRB-CRC=CH-;j:=N-CRA=CRB-CRC=CH-;k:=CH-N=CRB-CRC=CH-;l:=CH-CRA=N-CRC=CH-;m:=CH-CRA=CRB-N=CH-;n:=N-CRA=CRB-CRC=N-;o:=CH-CRA=N-CRC=CH-;および、p:=CH-N=CRB-N=CH-;RA、RBおよびRCは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく;=T1-T2=T3-T4-は、以下のq~tから選択されるいずれかの基:q:=CH-CRD=CRE-S-;r:=CH-CRD=CRE-O-;s:=N-CRD=CRE-S-;およびt:=N-CRD=CRE-O-;RDおよびREは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく;R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルキニルオキシで示される基;-X-が、-NH-または-CH2-;R7が、式:式中、=W1-W2=W3-W4=W5-は、=CH-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;=N-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;=CH-N=CR10b-CR10c=CH-;=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;=CH-CR10a=CR10b-N=CH-;=N-CR10a=CR10b-CR10c=N-;=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;または、=CH-N=CR10b-N=CH-;R10aおよびR10cは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、またはハロアルキル;R10bは、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のへテロアリールオキシ、または置換もしくは非置換の含窒素非芳香族複素環基;またはR10aおよびR10b、もしくはR10bおよびR10cが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、または芳香族複素環を形成してもよいで示される基]で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。28nが1~3、およびR9がヒドロキシ、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、または置換もしくは非置換のアミノである、上記24~27のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。29R18が、式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9は、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、テトラゾリル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のグアニジルで示される基である、上記26~28のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。30RA、RB、RC、RD、RE、R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63が、それぞれ独立して水素、ハロゲン、アルキル、またはアルキルオキシである、上記24~29のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。31R6が、フェニル、チエニル、シクロヘキシル、またはシクロヘプチルであり;RA、RB、RC、RD、RE、R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63が、それぞれ独立して水素、ハロゲン、アルキル、またはアルキルオキシである、上記30に記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。32-X-が、-NH-である、上記24~31のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。33R7が、式:または、式:式中、Qは酸素原子または窒素原子;pは0~3の整数;R10bは、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のへテロアリールオキシ、または置換もしくは非置換の含窒素非芳香族複素環基;R10cは、水素、ハロゲン、またはハロアルキル;または、R10bおよびR10cが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、または芳香族複素環を形成してもよいで示される基である、上記14~23および24~32のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。上記33において、R10bにおけるヘテロアリールオキシのヘテロアリールは、チアゾール、イソチアゾール、オキサゾール、イソキサゾール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、フラン、チオフェン、チアジアゾール、オキサジアゾール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、トリアジンまたはベンズオキサゾールが好ましい。34R7が、式:または、式:式中、Q、p、R10bおよびR10cは上記33と同意義で示される基である、上記14~23および24~33のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。35上記14~34のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する医薬組成物。36P2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗剤である上記35記載の医薬組成物。37上記14~34のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を投与することを特徴とする、P2X3および/またはP2X23受容体が関与する疾患の治療および/または予防方法。38P2X3および/またはP2X23受容体が関与する疾患の治療および/または予防のための、上記14~34のいずれかに記載の化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。本発明の化合物は、P2X3および/またはP2X23受容体に対する拮抗作用を有し、P2X3および/またはP2X23受容体が関与する疾患または状態、例えば慢性疼痛、過活動膀胱に対して有用である。本明細書中で用いる用語を以下に説明する。各用語は、特に記載しない限り以下の意味を有する。ハロゲンとはフッ素、塩素、臭素、およびヨウ素を意味する。ハロアルキル、およびハロアルキルオキシのハロゲン部分は上記ハロゲンと同義である。アルキルとは、炭素数1~15、一つの態様として炭素数1~10、その他の態様として炭素数1~6の直鎖または分枝鎖の1価の炭化水素基を包含する。例えば、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、n-ヘキシル、イソヘキシル、n-へプチル、イソヘプチル、n-オクチル、イソオクチル、n-ノニル、n-デシル、nウンデカニル、ドデカニル、トリデカニル等が挙げられる。ハロアルキル、アルキルアミノ、アルキルイミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルファモイル、アルキルカルバモイル、アリールアルキルおよびアリールアルキルアミノのアルキル部分は上記アルキルと同義である。アルキルオキシとは、アルキル部分が上記アルキルであるアルキルオキシ基を包含する。例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシ、イソブトキシ、sec-ブトキシ、tert-ブトキシ、ペンチルオキシ、イソペンチルオキシ、ネオペンチルオキシ、ヘキシルオキシ等のアルキルオキシが挙げられる。ハロアルキルオキシおよびアルキルオキシイミノのアルキルオキシ部分は上記アルキルオキシと同義である。アルキルチオとしては、例えば、メチルチオ、エチルチオ、プロピルチオ、イソプロピルチオ、ブチルチオ、イソブチルチオ、sec-ブチルチオ、tert-ブチルチオ、ペンチルチオ、イソペンチルチオ、ネオペンチルチオ、ヘキシルチオ等が挙げられる。アルキルオキシカルボニルとしては、例えば、メチルオキシカルボニル、エチルオキシカルボニル、n-プロピルオキシカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、n-ブチルオキシカルボニル、tert-ブチルオキシカルボニル、n-ペンチルオキシカルボニル等が挙げられる。アルキルカルバモイルとしては、例えば、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル、n-プロピルカルバモイル、イソプロピルカルバモイル、シクロプロピルカルバモイル、n-ブチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、ジエチルカルバモイル、ジプロピルカルバモイル基等のモノ又はジアルキルカルバモイル基が挙げられる。アルケニルとは、任意の位置に1以上の二重結合を有する炭素数2~15、一つの態様として炭素数2~10、その他の態様として炭素数2~6の直鎖または分枝状のアルケニルを包含する。例えば、ビニル、プロペニル、イソプロペニル、ブテニル、イソブテニル、プレニル、ブタジエニル、ペンテニル、イソペンテニル、ペンタジエニル、ヘキセニル、イソヘキセニル、ヘキサジエニル、ヘプテニル、オクテニル、ノネニル、デケニル、ウンデケニル、ドデケニル、トリデケニル等が挙げられる。アルケニルオキシ、アルケニルチオ、アルケニルオキシカルボニルおよびアルケニルカルバモルのアルケニル部分は、上記アルケニルと同義である。アルキニルとは、炭素数2~15、一つの態様として炭素数2~10、その他の態様として炭素数2~6の直鎖状または分枝状のアルキニルを包含する。例えば、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、ヘプチニル、オクチニル、ノニル、デキニル等が挙げられる。これらは任意の位置に1以上の三重結合を有しており、さらに二重結合を有していてもよい。アルキニルオキシ、アルキニルチオ、アルキニルオキシカルボニルおよびアルケニルカルバモルのアルキニル部分は、上記アルキニルと同義である。アシルとは、R-C=O-例えば、Rは前記、アルキル、アルケニル、アルキニルまたは後述の、シクロアルキル、シクロアルケニル、非芳香族複素環式基、アリールもしくはヘテロアリールであるで示される基を包含する。アシルアミノおよびアシルイミノのアシル部分は上記アシルと同義である。シクロアルカンとは、炭素数が3~10の単環式または多環式飽和炭素環を包含する。単環式シクロアルカンとしては、例えば、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、シクロオクタン、シクロノナン、シクロデカン等が挙げられる。一つの態様として、C3~C8シクロアルカンが挙げられる。その他の態様として、C3~C7シクロアルカンが挙げられる。多環式シクロアルカンとしては、ノルボルナン、デカヒドロナフタレン等が挙げられる。シクロアルキルとは、上記シクロアルカンから導かれる1価の基を包含する。単環式シクロアルキルとしては、例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル等が挙げられる。多環式シクロアルキルとしては、ノルボルニル、デカヒドロナフタレン-5-イル、デカヒドロナフタレン-6-イル等が挙げられる。一つの態様として、C3~C8シクロアルキルが挙げられる。その他の態様として、C3~C7シクロアルキルが挙げられる。R2におけるシクロアルキルとしては、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル等が挙げられる。R6におけるシクロアルキルとしては、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル等が挙げられる。シクロアルキルオキシカルボニルのシクロアルキル部分は、上記シクロアルキルと同義である。シクロアルカンジイルとは、上記シクロアルカンから導かれる2価の基を包含する。単環式シクロアルカンジイルとしては、例えば、シクロプロパンジイル、シクロブタンジイル、シクロペンタンジイル、シクロヘキサンジイル、シクロヘプタンジイル、シクロオクタンジイル、シクロノナンジイル、シクロデカンジイル等が挙げられる。多環式シクロアルカンジイルとしては、ノルボルナンジイル等が挙げられる。シクロアルケンとは、少なくとも1つの炭素-炭素二重結合を含む炭素数3~10の非芳香族単環または多環式環を包含する。単環式シクロアルケンとしては、シクロペンテン、シクロヘキセン等が挙げられる。一つの態様として、C3~C8シクロアルケンが挙げられる。その他の態様として、C3~C7シクロアルケンが挙げられる。多環式シクロアルケンとしてはノルボルネン、インデン等が挙げられる。シクロアルケニルとは、上記シクロアルケンから導かれる1価の基を包含する。単環式シクロアルケニルとしては、シクロペンテニル、シクロヘキセニル等が挙げられる。一つの態様として、C3~C8シクロアルキルが挙げられる。その他の態様として、C3~C7シクロアルキルが挙げられる。多環式シクロアルケニルとしてはノルボルネニル、インデン-1-イル、インデン-2-イル、インデン-3-イル等が挙げられる。シクロアルケニルオキシカルボニルのシクロアルケニル部分は、上記シクロアルケニルと同義である。シクロアルケンジイルとは、上記シクロアルケンから導かれる2価の基を包含する。単環式シクロアルケンジイルとしては、シクロペンテンジイル、シクロヘキセンジイル等が挙げられる。多環式シクロアルケンジイルとしてはノルボルネンジイル等が挙げられる。芳香族炭素環とは、単環または縮合環の芳香族炭化水素環を包含する。例えば、ベンゼン環、ナフタレン環、アントラセン環、フェナントレン環等が挙げられる。アリールとは、上記芳香族炭素環から導かれる1価の基を意味する。例えば、フェニル、1-ナフチル、2-ナフチル、アントリル、フェナントリル等が挙げられる。アリールオキシ、アリールチオおよびアリールオキシカルボニルのアリール部分は、上記アリールと同義である。芳香族炭素環ジイルとは、上記芳香族炭素環から導かれる2価の基を包含する。例えば、1,2-フェニレン、1,3-フェニレン、1,4-フェニレン、1,2-ナフチレン等が挙げられる。複素環とは、環内に窒素原子、酸素原子、及び/又は硫黄原子を少なくとも1個有する5~7員環、それらが独立して2個以上縮合した環、または、環内に窒素原子、酸素原子、及び/又は硫黄原子を少なくとも1個有する5~7員環が、1以上の上記芳香族炭素環、上記シクロアルカンもしくは上記シクロアルケンと縮合した環から誘導される、芳香族または非芳香族の縮合環を包含する。例えば、ピロリン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホン、テトラヒドロピラン、ジヒドロピリジン、ジヒドロピリダジン、ジオキサン、オキサチオラン、チアン、ジヒドロイミダゾール、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロチアゾール、テトラヒドロピリダジン、テトラヒドロイソチアゾール、トリアゼピン、ジヒドロトリアゼピン、テトラヒドロトリアゼピン等の、単環の非芳香族複素環;例えば、ピロール、ピラジン、ピラゾール、テトラゾール、フラン、チオフェン、ピリジン、イミダゾール、トリアゾール、テトラゾール、トリアジン、ピリダジン、ピリミジン、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール、オキサゾール、オキサジアゾール等の、単環の芳香族複素環;例えば、インドール、イソインドール、インダゾール、インドリジン、インドリン、イソインドリン、キノリン、イソキノリン、シンノリン、フタラジン、キナゾリン、ナフチリジン、キノキサリン、プリン、プテリジン、ベンゾピラン、ベンズイミダゾール、ベンズイソオキサゾール、ベンズオキサゾール、ベンズオキサジアゾール、ベンゾイソチアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアジアゾール、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンゾトリアゾール、イミダゾピリジン、トリアゾロピリジン、イミダゾチアゾール、ピラジノピリダジン、ベンズイミダゾール、ベンゾジオキサン、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロベンゾチオフェン等の、縮合した複素環が挙げられる。複素環式基とは、上記複素環から導かれる1価の基を包含する。例えば、ピロリニル、ピロリジノ、ピロリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピペリジノ、ピペリジル、ピペラジノ、ピペラジニル、モルホリニル、モルホリノ、チオモルホリニル、チオモルホリノ、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピリジル、ジヒドロピリダジニル、ジヒドロピラジニル、ジオキサニル、オキサチオラニル、チアニル、ジヒドロイミダゾリル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチアゾリニル、テトラヒドロピリダジニル、テトラヒドロイソチアゾリニル、トリアゼピニル、ジヒドロトリアゼピニル、テトラヒドロトリアゼピニル等の、単環の非芳香族複素環式基;例えば、ピロリル、ピラジニル、ピラゾリル、テトラゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル等の、単環の芳香族複素環式基;例えば、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、インドリジニル、インドリニル、イソインドリニル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、プリニル、プテリジニル、ベンゾピラニル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾフリル、イソベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾピリジル、トリアゾロピリジル、イミダゾチアゾリル、ピラジノピリダジニル、ベンズイミダゾリニル、ベンゾジオキサニル、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロベンゾチエニル等の、縮合した複素環式基が挙げられる。複素環ジイルとは、上記複素環から導かれる2価の基を包含する。例えば、ピロリンジイル、ピロリジンジイル、イミダゾリジンジイル、ピラゾリンジイル、ピラゾリジンジイル、ピペリジンジイル、ピペラジンジイル、モルホリンジイル、チオモルホリンジイル、テトラヒドロピランジイル、ジヒドロピリジンジイル、ジヒドロピリダジンジイル、ジヒドロピラジンジイル、ジオキサンジル、オキサチオランジイル、チアンジイル、ジヒドロイミダゾールジイル、テトラヒドロフランジイル、テトラヒドロピランジイル、テトラヒドロチアゾールジイル、テトラヒドロピリダジンジイル、テトラヒドロイソチアゾールジイル、トリアゼピンジイル、ジヒドロトリアゼピンジイル、テトラヒドロトリアゼピンジイル等の、単環の非芳香族複素環ジイル;例えば、ピロールジイル、ピラジンジイル、ピラゾールジイル、テトラゾールジイル、フランジイル、チオフェンジイル、ピリジンジイル、イミダゾールジイル、トリアゾールジイル、テトラゾールジイル、トリアジンジイル、ピリダジンジイル、ピリミジンジイル、ピラジンジイル、イソオキサゾールジイル、チアゾールジイル、イソチアゾールジイル、チアジアゾールジイル、オキサゾールジイル、オキサジアゾールジイル等の、単環の芳香族複素環ジイル;例えば、インドールジイル、イソインドールジイル、インダゾールジイル、インドリジンジイル、インドリンジイル、イソインドリンジイル、キノリンジイル、イソキノリンジイル、シンノリンジイル、フタラジンジイル、キナゾリンジイル、ナフチリジンジイル、キノキサリンジイル、プリンジイル、プテリジンジイル、ベンゾピランジイル、ベンズイミダゾールジイル、ベンズイソオキサゾールジイル、ベンズオキサゾールジイル、ベンズオキサジアゾールジイル、ベンゾイソチアゾールジイル、ベンゾチアゾールジイル、ベンゾチアジアゾールジイル、ベンゾフランジイル、イソベンゾフランジイル、ベンゾチオフェンジイル、ベンゾトリアゾールジイル、イミダゾピリジンジイル、トリアゾロピリジンジイル、イミダゾチアゾールジイル、ピラジノピリダジンジイル、ベンズイミダゾリンジイル、ベンゾジオキサンジイル、テトラヒドロキノリンジイル、テトラヒドロベンゾチオフェンジイル等の、縮合した複素環ジイルが挙げられる。非芳香族炭素環とは、上記シクロアルカンおよび上記シクロアルケン、ならびに、上記シクロアルカンまたは上記シクロアルケンが上記芳香族炭素環に縮合した環を包含する。縮合した環としては、インデン等が挙げられる。非芳香族炭素環式基とは、上記非芳香族炭素環から導かれる1価の基を包含する。例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、ノルボルニル、テトラヒドロナフタレン-5-イル、テトラヒドロナフタレン-6-イル、ノルボルネニル、インデン-1-イル、インデン-2-イル、インデン-3-イル等が挙げられる。非芳香族炭素環オキシ、非芳香族炭素環チオおよび非芳香族炭素環オキシカルボニルの非芳香族炭素環部分は、上記非芳香族炭素環と同義である。芳香族複素環とは、上記複素環のうち、芳香環であるものを包含する。環内に窒素原子、酸素原子、及び/又は硫黄原子を少なくとも1個有する5~7員の芳香環、それらが独立して2個以上縮合した芳香環、環内に窒素原子、酸素原子、及び/又は硫黄原子を少なくとも1個有する5~7員の芳香環が1以上の上記芳香族炭素環と縮合した芳香環を包含する。例えば、ピラジン、ピラゾール、テトラゾール、フラン、チオフェン、ピリジン、イミダゾール、トリアゾール、トリアジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、イソオキサゾール、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール、オキサゾール、オキサジアゾール等の、単環の芳香族複素環;例えば、インドール、イソインドール、インダゾール、インドリジン、キノリン、イソキノリン、シンノリン、フタラジン、キナゾリン、ナフチリジン、キノキサリン、プリン、プテリジン、ベンズイミダゾール、ベンズイソオキサゾール、ベンズオキサゾール、ベンズオキサジアゾール、ベンゾイソチアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアジアゾール、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンゾトリアゾール、イミダゾピリジン、トリアゾロピリジン、イミダゾチアゾール、ピラジノピリダジン、ベンズイミダゾリン等の、縮合した芳香族複素環が挙げられる。ヘテロアリールとは、上記芳香族複素環から導かれる1価の基を包含する。環内に窒素原子、酸素原子、及び/又は硫黄原子を少なくとも1個有する5~7員の芳香環式基、それらが独立して2個以上縮合した芳香環式基、環内に窒素原子、酸素原子、及び/又は硫黄原子を少なくとも1個有する5~7員芳香環が1以上の上記芳香族炭素環と縮合した芳香環式基を包含する。例えば、ピロリル、ピラジニル、ピラゾリル、インドリル、テトラゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、トリアジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル等の、単環のヘテロアリール、例えば、イソインドリル、インダゾリル、インドリジニル、イソインドリニル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、プリニル、プテリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾフリル、イソベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾピリジル、トリアゾロピリジル、イミダゾチアゾリル、ピラジノピリダジニル、ベンズイミダゾリニル等の、縮合したヘテロアリールが挙げられる。R2における、ヘテロアリールとしては、ピリジルが挙げられるR7における、ヘテロアリールとしては、ピリジル、ピリミジル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、インドリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾチアゾリル等が挙げられる。ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオおよびヘテロアリールオキシカルボニルのヘテロアリール部分は、上記ヘテロアリールと同義である。非芳香族複素環とは、上記複素環のうち、非芳香環であるものを包含する。環内に窒素原子、酸素原子、及び/又は硫黄原子を少なくとも1個有する5~7員の非芳香族環、それらが独立して2個以上縮合した非芳香族環、環内に窒素原子、酸素原子、及び/又は硫黄原子を少なくとも1個有する5~7員の芳香族環が、1以上の上記シクロアルカンまたは上記シクロアルケンと縮合した環、環内に窒素原子、酸素原子、及び/又は硫黄原子を少なくとも1個有する5~7員の非芳香族複素環が、1以上の上記芳香族炭素環または非芳香族炭素環と縮合した環を包含する。例えば、ピロリン、ピロリジン、イミダゾリン、イミダゾリジン、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリン、テトラヒドロピラン、ジヒドロピリジン、ジヒドロピリダジン、ジヒドロピラジン、ジオキサン、オキサチオラン、チアン、ジヒドロイミダゾール、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロチアゾリン、テトラヒドロイソチアゾリン、テトラヒドロピリダジン、トリアゼピン、ジヒドロトリアゼピン、テトラヒドロトリアゼピン等の、単環の非芳香族複素環、例えば、インドリン、イソインドリン、ベンゾピラン、ベンゾジオキサン、テトラヒドロキノリン、ベンゾ[d]オキサゾール-23H-オン、テトラヒドロベンゾチオフェン等の、縮合した非芳香族ヘテロ芳香環が挙げられる。非芳香族複素環式基とは、上記非芳香族複素環から導かれる1価の基を包含する。例えば、ピロリニル、ピロリジノ、ピロリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピペリジノ、ピペリジル、ピペラジノ、ピペラジニル、モルホリニル、モルホリノ、チオモルホリニル、チオモルホリノ、テトラヒドロピラニル、ジヒドロピリジル、ジヒドロピリダジニル、ジヒドロピラジニル、ジオキサニル、オキサチオラニル、チアニル、ジヒドロイミダゾリル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチアゾリニル、テトラヒドロピリダジニル、テトラヒドロイソチアゾリニル、トリアゼピニル、ジヒドロトリアゼピニル、テトラヒドロトリアゼピニル等の、単環の非芳香族複素環式基、ベンゾジオキサン、テトラヒドロキノリン、ベンゾdオキサゾール-23H-オン、テトラヒドロベンゾチオフェン等の縮合した複素環式基が挙げられる。非芳香族複素環オキシ、非芳香族複素環チオおよび非芳香族複素環オキシカルボニルの非芳香族複素環部分は、上記非芳香族複素環と同義である。含窒素非芳香族複素環とは、窒素原子を少なくとも1つ環内に含み、さらに酸素原子および硫黄原子から任意に選ばれる原子を環内に1個以上含んでいてもよい非芳香族の4~7員環またはそれらが2個以上縮合した環を包含する。例えば、ピロリン、ピロリジン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン等が挙げられる。含窒素非芳香族複素環式基なる用語は、窒素原子を少なくとも1つ環内に含み、さらに酸素原子および硫黄原子から任意に選ばれる原子を環内に1個以上含んでいてもよい非芳香族の4~7員環またはそれらが2個以上縮合した環から誘導される基を包含する。例えば、ピロリニル、ピロリジノ、ピロリジニル、ピペリジノ、ピペリジル、ピペラジノ、ピペラジニル、モルホリニル、モルホリノ、チオモルホリノ等が挙げられる。置換アルキル、置換アルケニル、置換アルキニル、置換アルキルオキシ、置換アルケニルオキシ、置換アルキニルオキシ、置換アルキルチオ、置換アルケニルチオ、置換アルキニルチオ、置換アルキルオキシカルボニル、置換アルケニルオキシカルボニル、置換アルキニルオキシカルボニル、置換アルキルカルバモイル、置換アルケニルカルバモイル、置換アルキニルカルバモイルの置換基としては、以下からなる群から選択される1個またはそれ以上のそれぞれ同一又は異なる置換基が挙げられるがこれに限定されない:ヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲンF、Cl、Br、I、ハロアルキルオキシ例えば、CF3O、シクロアルキル例えば、シクロプロピル、シクロアルケニル例えば、シクロプロペニル、アルキルオキシ例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ等、アルケニルオキシ例えば、ビニルオキシ、アリルオキシ等、アルキルオキシカルボニル例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、tertブトキシカルボニル等、ニトロ、ニトロソ、アミノ、アルキルアミノ例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ等、アシルアミノ例えば、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ等、アリールアルキルアミノ例えば、ベンジルアミノ、トリチルアミノ、ヒドロキシアミノ、イミノ、ヒドロキシイミノ、アルキルイミノ例えば、メチルイミノ、エチルイミノ、ジメチルイミノ等、アルキルオキシイミノ例えば、メトキシイミノ、エトキシイミノ等、アシルイミノ例えば、アセチルイミノ、ベンゾイルイミノ等、アジド、アリール例えば、フェニル等、アリールアルキル例えば、ベンジル、フェニルエチル等、アリールアルキルオキシ例えば、ベンジルオキシ、非芳香族複素環式基例えば、ピロリニル、ピペリジル、ピペラジノ、ピロリジノ、ピロリジニル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル、モルホリノ等、ヘテロアリール例えば、フリル、チエニル、ピリジル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、テトラゾリル、インドリル、ベンゾフリル等、ヘテロアリールアルキルピリジルメチル、ピリジルエチル等、非芳香族複素環オキシ例えば、ピロリニルオキシ、ピペリジルオキシ、ピペラジノオキシ、ピロリジノオキシ、ピロリジニルオキシ、ジオキサニルオキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、モルホリニルオキシ、モルホリノオキシ等、シアノ、イソシアノ、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、メルカプト、アルキルチオ例えば、メチルチオ等、アルキルスルホニル例えば、メタンスルホニル、エタンスルホニル、カルバモイル、アルキルカルバモイル例えば、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル等、スルファモイル、アルキルスルファモイル、アシル例えば、ホルミル、アセチル等、アシルオキシ例えば、ホルミルオキシ等、チオホルミル、チオカルボキシ、ジチオカルボキシ、チオカルバモイル、スルフィノ、スルホ、ヒドラジノ、アジド、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、フタルイミド、トリアルキルシリルトリメチルシリル等、およびオキソ。R2aにおける置換アルキルの置換基としては、ヒドロキシ;カルボキシ;アルキルオキシカルボニル;アルケニルオキシカルボニル;アルキニルオキシカルボニル;アルキルカルバモイル;ヒドロキシアルキルカルバモイル;非芳香族複素環式基;アルキルで置換された非芳香族複素環式基;非芳香族環オキシ;非置換アリール;ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、トリハロアルキルで置換されたアリール;非置換へテロアリール;アルキル、ハロアルキル、トリハロアルキルで置換されたヘテロアリール等が挙げられる。R2aにおける置換アルキルの置換基としては、ヒドロキシ、カルボキシ、メチルオキシカルボニル、ヒドロキシエチルカルバモイル、ジヒドロシイソプロピルカルバモイル、ジメチルジオキサニル、テトラヒドロピラニルオキシ、フェニル、メチルフェニル、クロロフェニル、トリフルオロフェニル等が挙げられる。R2bにおける置換アルキルの置換基としては、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル等が挙げられる。R2bにおける置換アルキルの置換基としては、アリール、アルキルオキシカルボニル等が挙げられる。R2bにおける置換アルキルの置換基としては、フェニル、エチルオキシカルボニル等が挙げられる。R2bにおける置換アルケニルの置換基としては、カルボキシ、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル等が挙げられる。R2bにおける置換アルケニルの置換基としては、カルボキシ、アルキルオキシカルボニル等が挙げられる。R2bにおける置換アルケニルの置換基としては、カルボキシ、エチルオキシカルボニル等が挙げられる。R2bにおける置換アルキルチオの置換基としては、ハロアリール等が挙げられる。R2bにおける置換アルキルチオの置換基としては、ハロフェニル等が挙げられる。R2bにおける置換アルキルチオの置換基としては、クロロフェニル等が挙げられる。置換アシルの置換基は、上記置換アルキルの置換基、上記アルキル、上記アルケニル、および上記アルキニルからなる群から選択される。特に、アシルR-C=O-のRがシクロアルキル、シクロアルケニル、非芳香族複素環式基、アリール、ヘテロアリールである場合、それぞれの環の置換基としては、アルキル例えば、メチル、エチル、イソプロピル、tert-ブチル等、ハロアルキル例えば、CF3、CH2CF3、CH2CCl3等、アルケニル、アルキニル例えば、エチニル、アルキルオキシ例えば、メトキシ、エトキシ、イソプロピルオキシ、ハロゲン例えば、フッ素、クロロ等等が挙げられる。置換カルバモイルまたは置換スルファモイルの置換基は、以下からなる群から選択される1個またはそれ以上のそれぞれ同一又は異なる置換基が挙げられるがこれに限定されない:ヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲンF、Cl、Br、I、アルキル例えば、メチル、エチル、アルケニル例えば、ビニル、アルキニル例えば、エチニル、シクロアルキル例えば、シクロプロピル、シクロアルケニル例えば、シクロプロペニル、アルキルオキシカルボニル例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、tertブトキシカルボニル等、カルボキシアルキル例えば、カルボキシエチル等、アルキルオキシアルキル例えば、メトキシプロピル等、シアノアルキル例えば、シアノエチル等、アルキルオキシカルボニルアルキル例えば、メトキシカルボニルエチル等、アミノ、アルキルアミノ例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ等、アシルアミノ例えば、ホルミルアミノ、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ等、アリールアルキルアミノ例えば、ベンジルアミノ、トリチルアミノ、ヒドロキシアミノ、ヒドロキシアルキル例えば、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル等、アルキルオキシカルボニルアミノ例えば、tert-ブチルオキシカルボニルアミノ等、アリール例えば、フェニル等、置換アリール例えば、ハロゲン、アルキルオキシ等で置換されたフェニル等、ヘテロアリール例えば、ベンゾチアゾール等、置換へテロアリール例えば、アルキルで置換されたヘテロアリール、非芳香族複素環式基例えば、テトラヒドロピラニル等、シアノ、イソシアノ、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナトおよびアシル例えば、ホルミル、アセチル等。R2bにおける置換アルキルカルバモイルの置換基としては、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニルが挙げられる。R2bにおける置換アルキルカルバモイルの置換基としては、ヒドロキシが挙げられる。置換アミノの置換基としては、以下からなる群から選択される1個またはそれ以上のそれぞれ同一又は異なる置換基が挙げられるがこれらに限定されない:アルキル例えば、メチル、エチル、イソプロピル、tertブチル等、ハロアルキル例えば、CF3、CH2CF3、CH2CCl3等、ヒドロキシアルキル例えば、ヒドロキシエチル、CCH32CH2OH等、カルボキシカルボニル、カルボキシアルキル例えば、カルボキメチル、カルボキシエチル等、アルキルアミノアルキル例えば、ジメチルアミノアルキル等、非芳香族複素環アルキル例えば、テトラヒドロピラニルメチル等、アルケニル例えば、ビニル、アルキニル例えば、エチニル、シクロアルキル例えば、シクロプロピル、シクロアルケニル例えば、シクロプロペニル、アルキルオキシ例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ等、ハロアルキルオキシ例えば、CF3O、アルケニルオキシ例えば、ビニルオキシ、アリルオキシ等、カルバモイル、アルキルカルバモイル例えば、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル等、カルバモイルアルキル例えば、カルバモイルメチル等、アルキルカルバモイルアルキル例えば、メチルカルバモイルメチル等、スルファモイル、アルキルスルファモイル例えば、メチルスルファモイル等、アルキルスルファモイルアルキル例えば、メチルスルファモイルメチル等、スルファモイルアルキル例えば、スルファモイルメチル等、非芳香族環カルバモイル例えば、テトラヒドロピラニルカルバモイル等、アルキルスルホニル例えば、メタンスルホニル、エタンスルホニル、アルキルオキシカルボニルメトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、tertブチルオキシカルボニル等、アミノ、アルキルアミノ例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ等、アシルアミノ例えば、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ等、アリールアルキルアミノ例えば、ベンジルアミノ、トリチルアミノ、ヒドロキシアミノ、イミノ、ヒドロキシイミノ、アルキルイミノ例えば、メチルイミノ、エチルイミノ、ジメチルイミノ等、アルキルオキシイミノ例えば、メトキシイミノ、エトキシイミノ等、アシルイミノ例えば、アセチルイミノ、ベンゾイルイミノ等、アリール例えば、フェニル等、アリールアルキル例えば、ベンジル等、アリールオキシ例えば、フェノキシ等、アリールアルキルオキシカルボニル例えば、ベンジルオキシカルボニル等、非芳香族複素環式基例えば、ピロリニル、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペリジル、ピペラジノ、ピペラジニル、モルホリニル、モルホリノ等、ヘテロアリール例えば、ピリジル、チエニル、チアゾリル、フリル等、ヘテロアリールアルキル例えば、ピリジルメチル、チエニルメチル、チアゾリルメチル、フリルメチル等、非芳香族複素環オキシピペラジノオキシ、ピペリジノオキシ等、ヘテロアリールオキシピリジルオキシ等、ヒドロキシ、ハロゲンF、Cl、Br、I、シアノ、アシル例えば、ホルミル、アセチル等および置換アシル例えば、ヒドロキシ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アシル、オキソ、シアノ等で置換されたアシル。R2bにおける置換アミノの置換基としては、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルキルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアルキニル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、非芳香族複素環アルキル、非芳香族複素環アルケニル、非芳香族複素環アルキニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、カルバモイル、アルキルカルバモイル、アルケニルカルバモイル、アルキニルカルバモイル、非芳香族複素環カルバモイル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、等が挙げられる。R2bにおける置換アミノの置換基としては、アルキル、カルボキシアルキル、アリールアルキル、アリールアルキルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、ジアルキルアミノアルキル、非芳香族複素環アルキル、カルボキシカルボニル、カルボキシアルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、非芳香族複素環アルキルカルボニル、アルキル非芳香族複素環カルボニル、非芳香族複素環カルボニル、ホルミル、アセチル、アルキルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アルキルオキシへテロアリールカルボニル、アルキルオキシアルキルカルボニル、シアノアルキルカルボニル、アルキルカルバモイル、非芳香族複素環カルバモイル、アルキルカルボニルオキシアルキルカルボニル、ヒドロキシアルキルカルボニル、アルキルカルボニル非芳香族複素環カルボニル、オキソ非芳香族複素環カルボニル、アルキルスルホニル、等が挙げられる。R2bにおける置換アミノの置換基としては、メチル、エチル、イソプロピル、カルボキシメチル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、ヒドロキシエチル、ジメチルアミノエチル、イソプロピル、ヒドロシキイソプロピル、テトラヒドロピラニルメチル、ヒドロシキプロピル、カルボキシカルボニル、カルボキシエチルカルボニル、エチルオキシカルボニル、tert-ブチルオキシカルボニル、テトラヒドロピラニルメチルカルボニル、メチルジオキサニルカルボニル、テトラヒドロピラニルカルボニル、モリホリニルカルボニル、ホルミル、アセチル、プロピルカルボニル、イソプロピルカルボニル、メチルオキシピリジルカルボニル、メチルオキシエチルカルボニル、メチルオキシメチルカルボニル、シアノイソプロピルカルボニル、エチルカルバモイル、テトラヒドロピラニルカルバモイル、メタンスルホニル、アセチルオキシプロピルカルボニル、ヒドロキシエチルカルボニル、ヒドロキイソシプロピルカルボニル、オキソジヒドロピリジルカルボニル、アセチルピペリジニルカルボニル等が挙げられる。置換シクロアルキル、置換シクロアルケニル、置換アリール、置換複素環式基、置換ヘテロアリール、置換非芳香族炭素環式基置換非芳香族複素環式基または置換含窒素非芳香族複素環式基の置換基としては以下からなる群から選択される1個またはそれ以上のそれぞれ同一又は異なる置換基が挙げられるがこれに限定されない:アルキル例えば、メチル、エチル、イソプロピル、tertブチル等、ハロアルキル例えば、CF3、CH2CF3、CH2CCl3等、ハロアルキルオキシ例えば、CF3O、CHCF2O等、アルケニル例えば、ビニル、アルキニル例えば、エチニル、シクロアルキル例えば、シクロプロピル、シクロアルケニル例えば、シクロプロペニル、アルキルオキシ例えば、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ等、アルケニルオキシ例えば、ビニルオキシ、アリルオキシ等、アルキルオキシカルボニル例えば、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、tertブトキシカルボニル等、ニトロ、ニトロソ、アミノ、アルキルアミノ例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ等、アシルアミノ例えば、アセチルアミノ、ベンゾイルアミノ等、アリールアルキルアミノ例えば、ベンジルアミノ、トリチルアミノ、ヒドロキシアミノ、イミノ、ヒドロキシイミノ、アルキルイミノ例えば、メチルイミノ、エチルイミノ、ジメチルイミノ等、アルキルオキシイミノ例えば、メトキシイミノ、エトキシイミノ等、アシルイミノ例えば、アセチルイミノ、ベンゾイルイミノ等、アジド、アリール例えば、フェニル等、アリールアルキル例えば、ベンジル等、非置換のアリールオキシ例えば、フェノキシ等、下記置換基群Zから選択される1個またはそれ以上のそれぞれ同一又は異なる置換基で置換されたアリールオキシ、非置換のアリールオキシ例えば、フェノキシ等、下記置換基群Zから選択される1個またはそれ以上のそれぞれ同一又は異なる置換基で置換されたアリールオキシ、アリールアルキルオキシ例えば、ベンジルオキシ等非芳香族複素環式基例えば、ピロリニル、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペリジル、ピペラジノ、ピペラジニル、モルホリニル、モルホリノ等、ヘテロアリール例えば、ピリジル、チエニル、チアゾリル、フリル等、ヘテロアリールアルキル例えば、ピリジルメチル、チエニルメチル、チアゾリルメチル、フリルメチル等、非芳香族複素環オキシピペラジノオキシ、ピペリジノオキシ等、非置換のヘテロアリールオキシ例えば、ピリジルオキシ等、下記置換基群Zから選択される1個またはそれ以上のそれぞれ同一又は異なる置換基で置換されたヘテロアリールオキシ、シアノ、イソシアノ、イソシアナト、チオシアナト、イソチオシアナト、メルカプト、アルキルチオ例えば、メチルチオ等、アルキルスルホニル例えば、メタンスルホニル、エタンスルホニル、置換もしくは非置換のカルバモイル例えば、カルバモイル、N-メチル-N-メトキシカルバモイル等、置換もしくは非置換のアルキルカルバモイル例えば、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル、ジメチルカルバモイル、ヒドロキシエチルカルバモイル、トリフルオロメチルカルバモイル、トリフルオロエチルカルバモイル等、スルファモイル、アルキルスルファモイル、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロゲンF、Cl、Br、I、アシル例えば、ホルミル、アセチル等、ホルミルオキシ、チオホルミル、チオカルボキシ、ジチオカルボキシ、チオカルバモイル、スルフィノ、スルホ、ヒドラジノ、アジド、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、フタルイミドおよびオキソ。置換基群Zとは、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、ニトロ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、アシル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、カルバモイル、アミノ、スルファモイル、メチルスルホニル、メチルスルフィニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、非芳香族複素環式基、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルオキシ、シクロアルケニルオキシ、非芳香族複素環オキシ、アリールオキシおよびヘテロアリールオキシを包含する。R2における、-CR8aR8bm-R9のmは1~3が好ましい。環Aが、環Aが縮合環の場合、1つの環に-X-R7および-L-R6が置換し、他方の環にR2が置換する場合、および1つの環に-X-R7が置換し、他方の環に-L-R6およびR2が置換する場合を包含する。例えば、式中、環Bは、置換もしくは非置換の5~7員シクロアルカン、置換もしくは非置換の5~7員シクロアルケン、置換もしくは非置換の5~7員含窒素非芳香族複素環、ベンゼン環、または置換もしくは非置換の5員もしくは6員芳香族複素環、その他の記号は前記と同意義であるである場合を包含する。本発明化合物または本発明組成物において、一つの態様を以下に示す。式IV:で表される化合物において、以下のIV-A~IV-Nで示される態様は以下のとおりである。IV-AR3bおよびR5bは、それぞれ独立して、水素、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルキルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルチオ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環チオ、置換もしくは非置換のアリールチオ、置換もしくは非置換のヘテロアリールチオ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、または置換もしくは非置換のアミノ;R6は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;R7は、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール、R9aおよびR9bは、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または一緒になってオキソもしくはチオキソを形成してもよく;R16は、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。IV-BR3bおよびR5bが、それぞれ独立して水素;非置換アルキル;置換基群B置換基群B:ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールおよび置換もしくは非置換のヘテロアリールから選ばれる置換基で1以上置換されたアルキル;非置換アルケニル;置換基群Bから選ばれる置換基で1以上置換されたアルケニル;非置換アルキニル;置換基群Bから選ばれる置換基で1以上置換されたアルキニル;非置換アミノ;置換基群A置換基群A:アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルキルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアルキニル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、非芳香族複素環アルキル、非芳香族複素環アルケニル、非芳香族複素環アルキニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、カルバモイル、アルキルカルバモイル、アルケニルカルバモイル、アルキニルカルバモイル、非芳香族複素環カルバモイル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルから選ばれる置換基で置換されたアミノ;非置換カルバモイル;または置換基群Aから選ばれる置換基で置換されたカルバモイル;R6は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;R7は、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;R9aおよびR9bは、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または一緒になってオキソもしくはチオキソを形成してもよく;R16は、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。IV-C1上記IV-AまたはIV-Bで示される化合物において、R6が、式中、=V1-V2=V3-V4=V5-は、以下のi~pから選択されるいずれかの基:i:=CH-CRA=CRB-CRC=CH-;j:=N-CRA=CRB-CRC=CH-;k:=CH-N=CRB-CRC=CH-;l:=CH-CRA=N-CRC=CH-;m:=CH-CRA=CRB-N=CH-;n:=N-CRA=CRB-CRC=N-;o:=CH-CRA=N-CRC=CH-;および、p:=CH-N=CRB-N=CH-;RA、RBおよびRCは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく、ただしi~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有し、ここで、i~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有しとは、i、jおよびnで示される基において、RA、RBおよびRCのいずれか一つは水素ではなく、kで示される基において、RBおよびRCのどちらか一方は水素ではなく、lおよびoで示される基において、RAおよびRCのどちらか一方は水素ではなく、mで示される基において、RAおよびRBのどちらか一方は水素ではなく、pで示される基において、RBは水素ではないことを意味し;=T1-T2=T3-T4-は、以下のq~tから選択されるいずれかの基:q:=CH-CRD=CRE-S-;r:=CH-CRD=CRE-O-;s:=N-CRD=CRE-S-;およびt:=N-CRD=CRE-O-;RDおよびREは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよく;R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルキニルオキシで示される基本明細書中、上記でR6として定義された置換基を、R6Aという;およびR7が、式A:式中、=W1-W2=W3-W4=W5-は、以下のa~hから選択されるいずれかの基:a:=CH-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;b:=N-CR10a=CR10b-CR10c=CH-;c:=CH-N=CR10b-CR10c=CH-;d:=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;e:=CH-CR10a=CR10b-N=CH-;f:=N-CR10a=CR10b-CR10c=N-;g:=CH-CR10a=N-CR10c=CH-;および、h:=CH-N=CR10b-N=CH-;R10a、R10bおよびR10cは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、R10aおよびR10b、もしくはR10bおよびR10cが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよい。ただし、a~hで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する。ここで、a~hで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有するとは、a、bおよびfで示される基において、R10a、R10bおよびR10cのいずれか一つは水素ではなく、cで示される基において、R10bおよびR10cのどちらか一方は水素ではなく、dおよびgで示される基において、R10aおよびR10cのどちらか一方は水素ではなく、eで示される基において、R10aおよびR10bのどちらか一方は水素ではなく、hで示される基において、R10bは水素ではないことを意味する。で示される基本明細書中、上記でR7として定義された置換基を、R7Aという;である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。IV-C2上記IV-A~IV-C1で示される化合物において、R6が、式中、=V1-V2=V3-V4=V5-は、以下のi~pから選択されるいずれかの基:i:=CH-CRA=CRB-CRC=CH-;j:=N-CRA=CRB-CRC=CH-;k:=CH-N=CRB-CRC=CH-;l:=CH-CRA=N-CRC=CH-;m:=CH-CRA=CRB-N=CH-;n:=N-CRA=CRB-CRC=N-;o:=CH-CRA=N-CRC=CH-;および、p:=CH-N=CRB-N=CH-;RA、RBおよびRCは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよい。ただしi~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する。ここで、i~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有するとは、i、jおよびnで示される基において、RA、RBおよびRCのいずれか一つは水素ではなく、kで示される基において、RBおよびRCのどちらか一方は水素ではなく、lおよびoで示される基において、RAおよびRCのどちらか一方は水素ではなく、mで示される基において、RAおよびRBのどちらか一方は水素ではなく、pで示される基において、RBは水素ではないことを意味する。で示される基本明細書中、上記でR6として定義された置換基を、R6Bというである化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。IV-C3上記IV-A~IV-C1で示される化合物において、R6が、式中、=T1-T2=T3-T4-は、以下のq~tから選択されるいずれかの基:q:=CH-CRD=CRE-S-;r:=CH-CRD=CRE-O-;s:=N-CRD=CRE-S-;およびt:=N-CRD=CRE-O-;RDおよびREは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ;または、RAおよびRB、もしくはRBおよびRCが隣接する環構成原子と一緒になって、非芳香族炭素環、非芳香族複素環、芳香族炭素環、もしくは芳香族複素環を形成してもよいで示される基本明細書中、上記でR6として定義された置換基を、R6Cというである化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。IV-C4上記IV-A~IV-C1で示される化合物において、R6が、式中、R50、R51、R52、R53、R54、およびR55は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルキニルオキシで示される基本明細書中、上記でR6として定義された置換基を、R6Dというである化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。IV-C5上記IV-A~IV-C1で示される化合物において、R6が、式中、R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または置換もしくは非置換のアルキニルオキシで示される基本明細書中、上記でR6として定義された置換基を、R6Eというである化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。IV-C6上記IV-AまたはIV-Bで示される化合物において、R6が、式中、=G1-G2-G3=G4-は、以下のu~xから選択されるいずれかの基:u:=CH-S-CRF-CH-;v:=CH-O-CRF-CH-;w:=CH-S-CRF=N-;およびx:=CH-O-CRF=N-;RFは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、もしくは、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシで示される基本明細書中、上記でR6として定義された置換基を、R6Fというであり;R7が、R7Aである化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。IV-DR3bおよびR5bが、それぞれ独立して、水素;非置換アルキル;置換基群B置換基群B:ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールおよび置換もしくは非置換のヘテロアリールから選ばれる置換基で1以上置換されたアルキル;非置換アルケニル;置換基群Bから選ばれる置換基で1以上置換されたアルケニル:非置換アルキニル;置換基群Bから選ばれる置換基で1以上置換されたアルキニル;非置換アミノ;置換基群A置換基群A:アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルキルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアルキニル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、非芳香族複素環アルキル、非芳香族複素環アルケニル、非芳香族複素環アルキニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、カルバモイル、アルキルカルバモイル、アルケニルカルバモイル、アルキニルカルバモイル、非芳香族複素環カルバモイル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルから選ばれる置換基で置換されたアミノ;非置換カルバモイル;または置換基群Aから選ばれる置換基で置換されたカルバモイル;R6は、置換基群C置換基群C:ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル、および非芳香族複素環式基から選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、置換基群Cから選ばれる置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール、または置換基群Cから選ばれる置換基で1以上置換されていてもよいシクロアルキル;R7は、置換基群D置換基群D:ハロゲン、カルボキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびシクロアルキニルから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリールまたは置換基群Dから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール;R9a、R9bおよびR16が水素、で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。R7におけるヘテロアリールとしては、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、ベンズチアゾリルまたはベンズオキサゾリルが好ましい。IV-ER3bおよびR5bが、それぞれ独立して、水素;非置換アルキル;置換基群B置換基群B:ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールおよび置換もしくは非置換のヘテロアリールから選ばれる置換基で1以上置換されたアルキル;非置換アルケニル;置換基群Bから選ばれる置換基で1以上置換されたアルケニル:非置換アルキニル;置換基群Bから選ばれる置換基で1以上置換されたアルキニル;非置換アミノ;置換基群A置換基群A:アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルキルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアルキニル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、非芳香族複素環アルキル、非芳香族複素環アルケニル、非芳香族複素環アルキニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、カルバモイル、アルキルカルバモイル、アルケニルカルバモイル、アルキニルカルバモイル、非芳香族複素環カルバモイル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルから選ばれる置換基で置換されたアミノ;非置換カルバモイル;または置換基群Aから選ばれる置換基で置換されたカルバモイル;R6は、置換基群C置換基群C:ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル、および非芳香族複素環式基から選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、置換基群Cから選ばれる置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール、または置換基群Cから選ばれる置換基で1以上置換されていてもよいシクロアルキル;R7は、置換基群E置換基群E:ハロゲン、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、シクロアルキニル、置換もしくは非置換の含窒素非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシおよび置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリールまたは置換基群Eから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール;R9a、R9bおよびR16が水素、で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。R7におけるヘテロアリールとしては、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、ベンズチアゾリルまたはベンズオキサゾリルが好ましい。IV-F上記IV-Eで示される化合物において、R7が、置換基群F置換基群F:ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換の含窒素非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシおよび置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリールまたは置換基群Fから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール、である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。IV-G上記IV-Eで示される化合物において、R7が、置換基群G置換基群G:ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、置換基群H置換基群H:ハロゲン、カルボキシ、オキソ、アルキル、アルキルオキシカルボニルで置換されていてもよい含窒素非芳香族複素環オキシ、置換基群Hで置換されていてもよいアリールオキシおよび、置換基群Hで置換されていてもよいヘテロアリールオキシから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリールまたは置換基群Gから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール、である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。IV-H上記IV-Dで示される化合物において、R7が、R7AであるR10a、R10bおよびR10cが、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Dから選ばれる置換基であり、ただし、a~hで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。IV-I上記IV-Eで示される化合物において、R7が、R7AであるR10a、R10bおよびR10cが、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Eから選ばれる置換基であり、ただし、a~hで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。IV-J上記IV-Fで示される化合物において、R7が、R7AであるR10a、R10bおよびR10cが、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Fから選ばれる置換基であり、ただし、a~hで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。IV-K上記IV-Gで示される化合物において、R7が、R7AであるR10a、R10bおよびR10cが、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Gから選ばれる置換基であり、ただし、a~hで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。IV-L1上記IV-D~IV-Kで示される化合物において、R6が、R6Aであるすなわち、RA、RB、RC、RD、RE、R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63が、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Cから選ばれる置換基であり、ただしi~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。IV-L2上記IV-D~IV-Kで示される化合物において、R6が、R6Bであるすなわち、RA、RBおよびRC、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Cから選ばれる置換基であり、ただしi~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。IV-L3上記IV-D~IV-Kで示される化合物において、R6が、R6Cであるすなわち、RDおよびREが、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Cから選ばれる置換基化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。IV-L4上記IV-D~IV-Kで示される化合物において、R6が、R6Dであるすなわち、R50、R51、R52、R53、R54およびR55が、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Cから選ばれる置換基化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。IV-L5上記IV-D~IV-Kで示される化合物において、R6が、R6Eであるすなわち、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63が、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Cから選ばれる置換基化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。IV-L6上記IV-D~IV-Kで示される化合物において、R6が、R6Fであるすなわち、RFが、水素原子または置換基群Cから選ばれる置換基化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。IV-M1上記IV-A、IV-B、IV-C1~IV-C6、IV-D~IV-K、IV-L1~IV-L6で示される化合物において、R3bが、式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9は、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のグアニジルで示される基、または、式:-CR8aR8bm-R9式中、mは、1から6の整数;R8a、R8bおよびR9は、上記と同意義で示される基である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。IV-M2上記IV-A、IV-B、IV-C1~IV-C6、IV-D~IV-K、IV-L1~IV-L6で示される化合物において、R3bが、式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9A式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9Aは、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、または置換もしくは非置換のアミノで示される基、または、式:-CR8aR8bm-R9A式中、mは、1から6の整数;R8a、R8bおよびR9Aは、上記と同意義で示される基である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。IV-M3上記IV-A、IV-B、IV-C1~IV-C6、IV-D~IV-K、IV-L1~IV-L6で示される化合物において、R3bが、式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9は、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のグアニジルで示される基である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。IV-M4上記IV-A、IV-B、IV-C1~IV-C6、IV-D~IV-K、IV-L1~IV-L6で示される化合物において、R3bが、式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9A式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9Aは、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、または置換もしくは非置換のアミノで示される基である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。IV-M5上記IV-A、IV-B、IV-C1~IV-C6、IV-D~IV-K、IV-L1~IV-L6で示される化合物において、R3bが、式:-CR8aR8bm-R9式中、mは、1から6の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9は、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のグアニジルで示される基である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。IV-M6上記IV-A、IV-B、IV-C1~IV-C6、IV-D~IV-K、IV-L1~IV-L6で示される化合物において、R3bが、式:-CR8aR8bm-R9A式中、mは、1から6の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9Aは、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、または置換もしくは非置換のアミノで示される基である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。IV-N上記IV-A、IV-B、IV-C1~IV-C6、IV-D~IV-K、IV-L1~IV-L6、IV-M1~IV-M6で示される化合物において、R5bが、水素;R9a、R9bおよびR16が水素、で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。本発明化合物または本発明組成物において、一つの態様を以下に示す。式V:で表される化合物において、以下のV-A~V-Oで示される態様は以下のとおりである。V-AR1bおよびR2bは、それぞれ独立して、水素、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルキルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルチオ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環チオ、置換もしくは非置換のアリールチオ、置換もしくは非置換のヘテロアリールチオ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、または置換もしくは非置換のアミノ;R6は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;R7は、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール、R9aおよびR9bは、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または一緒になってオキソもしくはチオキソを形成してもよく;R16は、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。V-BR1bおよびR2bが、それぞれ独立して、水素;非置換アルキル;置換基群B置換基群B:ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールおよび置換もしくは非置換のヘテロアリールから選ばれる置換基で1以上置換されたアルキル;非置換のアルケニル;置換基群Bから選ばれる置換基で1以上置換されたアルケニル;非置換のアルキニル;置換基群Bから選ばれる置換基で1以上置換されたアルキニル;非置換アミノ;置換基群A置換基群A:アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルキルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアルキニル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、非芳香族複素環アルキル、非芳香族複素環アルケニル、非芳香族複素環アルキニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、カルバモイル、アルキルカルバモイル、アルケニルカルバモイル、アルキニルカルバモイル、非芳香族複素環カルバモイル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルから選ばれる置換基で置換されたアミノ;非置換カルバモイル;または置換基群Aから選ばれる置換基で置換されたカルバモイル;R6は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;R7は、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;R9aおよびR9bは、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または一緒になってオキソもしくはチオキソを形成してもよく;R16は、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。V-C1上記V-AまたはV-Bで示される化合物において、R6が、R6Aであり、R7が、R7Aである化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。V-C2上記V-A~V-C1で示される化合物において、R6が、R6Bである化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。V-C3上記V-A~V-C1で示される化合物において、R6が、R6Cである化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。V-C4上記V-A~V-C1で示される化合物において、R6が、R6Dである化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。V-C5上記V-A~V-C1で示される化合物において、R6が、R6Eである化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。V-C6上記V-AまたはV-Bで示される化合物において、R6が、R6Fであり、R7が、R7Aである化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。V-DR1bおよびR2bが、それぞれ独立して、水素;非置換アルキル;置換基群B置換基群B:ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールおよび置換もしくは非置換のヘテロアリールから選ばれる置換基で1以上置換されたアルキル;非置換のアルケニル;置換基群Bから選ばれる置換基で1以上置換されたアルケニル;非置換のアルキニル;置換基群Bから選ばれる置換基で1以上置換されたアルキニル;非置換アミノ;置換基群A置換基群A:アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルキルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアルキニル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、非芳香族複素環アルキル、非芳香族複素環アルケニル、非芳香族複素環アルキニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、カルバモイル、アルキルカルバモイル、アルケニルカルバモイル、アルキニルカルバモイル、非芳香族複素環カルバモイル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルから選ばれる置換基で置換されたアミノ;非置換カルバモイル;または置換基群Aから選ばれる置換基で置換されたカルバモイル;R6は、置換基群C置換基群C:ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル、および非芳香族複素環式基から選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、または置換基群Cから選ばれる置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール、または置換基群Cから選ばれる置換基で1以上置換されていてもよいシクロアルキル;R7は、置換基群D置換基群D:ハロゲン、カルボキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびシクロアルキニルから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリールまたは置換基群Dから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール;R9a、R9bおよびR16が水素、で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。R7におけるヘテロアリールとしては、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、ベンズチアゾリルまたはベンズオキサゾリルが好ましい。V-ER1bおよびR2bが、それぞれ独立して、水素;非置換アルキル;置換基群B置換基群B:ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールおよび置換もしくは非置換のヘテロアリールから選ばれる置換基で1以上置換されたアルキル;非置換のアルケニル;置換基群Bから選ばれる置換基で1以上置換されたアルケニル;非置換のアルキニル;置換基群Bから選ばれる置換基で1以上置換されたアルキニル;非置換アミノ;置換基群A置換基群A:アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルキルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアルキニル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、非芳香族複素環アルキル、非芳香族複素環アルケニル、非芳香族複素環アルキニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、カルバモイル、アルキルカルバモイル、アルケニルカルバモイル、アルキニルカルバモイル、非芳香族複素環カルバモイル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルから選ばれる置換基で置換されたアミノ;非置換カルバモイル;または置換基群Aから選ばれる置換基で置換されたカルバモイル;R6は、置換基群C置換基群C:ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル、および非芳香族複素環式基から選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、または置換基群Cから選ばれる置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール、または置換基群Cから選ばれる置換基で1以上置換されていてもよいシクロアルキル;R7は、置換基群E置換基群E:ハロゲン、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、シクロアルキニル、置換もしくは非置換の含窒素非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシおよび置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリールまたは置換基群Eから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール;R9a、R9bおよびR16が水素、で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。R7におけるヘテロアリールとしては、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、ベンズチアゾリルまたはベンズオキサゾリルが好ましい。V-F上記V-Eで示される化合物において、R7が、置換基群F置換基群F:ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換の含窒素非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシおよび置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリールまたは置換基群Fから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール、である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。V-G上記V-Eで示される化合物において、R7が、置換基群G置換基群G:ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、置換基群H置換基群H:ハロゲン、カルボキシ、オキソ、アルキル、アルキルオキシカルボニルで置換されていてもよい含窒素非芳香族複素環オキシ、置換基群Hで置換されていてもよいアリールオキシおよび、置換基群Hで置換されていてもよいヘテロアリールオキシから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリールまたは置換基群Gから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール、である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。V-H上記V-Dで示される化合物において、R7が、R7AであるR10a、R10bおよびR10cが、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Dから選ばれる置換基であり、ただし、a~hで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。V-I上記V-Eで示される化合物において、R7が、R7AであるR10a、R10bおよびR10cが、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Eから選ばれる置換基であり、ただし、a~hで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。V-J上記V-Fで示される化合物において、R7が、R7AであるR10a、R10bおよびR10cが、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Fから選ばれる置換基であり、ただし、a~hで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。V-K上記V-Gで示される化合物において、R7が、R7AであるR10a、R10bおよびR10cが、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Gから選ばれる置換基であり、ただし、a~hで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。V-L1上記V-D~V-Kで示される化合物において、R6が、R6Aであるすなわち、RA、RB、RC、RD、RE、R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63が、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Cから選ばれる置換基であり、ただしi~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。V-L2上記V-D~V-Kで示される化合物において、R6が、R6Bであるすなわち、RA、RBおよびRC、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Cから選ばれる置換基であり、ただしi~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。V-L3上記V-D~V-Kで示される化合物において、R6が、R6Cであるすなわち、RDおよびREが、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Cから選ばれる置換基化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。V-L4上記V-D~V-Kで示される化合物において、R6が、R6Dであるすなわち、R50、R51、R52、R53、R54およびR55が、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Cから選ばれる置換基化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。V-L5上記V-D~V-Kで示される化合物において、R6が、R6Eであるすなわち、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63が、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Cから選ばれる置換基化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。V-L6上記V-D~V-Kで示される化合物において、R6が、R6Fであるすなわち、RFが、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Cから選ばれる置換基化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。V-M1上記V-A、V-B、V-C1~V-C6、V-D~V-K、V-L1~V-L6で示される化合物において、R2bが、式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9は、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のグアニジルで示される基、または、式:-CR8aR8bm-R9式中、mは、1から6の整数;R8a、R8bおよびR9は、上記と同意義で示される基である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。V-M2上記V-A、V-B、V-C1~V-C6、V-D~V-K、V-L1~V-L6で示される化合物において、R2bが、式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9A式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9Aは、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、または置換もしくは非置換のアミノで示される基、または、式:-CR8aR8bm-R9A式中、mは、1から6の整数;R8a、R8bおよびR9Aは、上記と同意義で示される基である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。V-M3上記V-A、V-B、V-C1~V-C6、V-D~V-K、V-L1~V-L6で示される化合物において、R2bが、式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9は、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のグアニジルで示される基である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。V-M4上記V-A、V-B、V-C1~V-C6、V-D~V-K、V-L1~V-L6で示される化合物において、R2bが、式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9A式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9Aは、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、または置換もしくは非置換のアミノで示される基である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。V-M5上記V-A、V-B、V-C1~V-C6、V-D~V-K、V-L1~V-L6で示される化合物において、R2bが、式:-CR8aR8bm-R9式中、mは、1から6の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9は、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のグアニジルで示される基である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。V-M6上記V-A、V-B、V-C1~V-C6、V-D~V-K、V-L1~V-L6で示される化合物において、R2bが、式:-CR8aR8bm-R9A式中、mは、1から6の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9Aは、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、または置換もしくは非置換のアミノで示される基である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。V-N上記V-A、V-B、V-C1~V-C6、IV-D~V-K、V-L1~V-L6で示される化合物において、R2bが、非置換アルキル;または置換基群J置換基群J:ヒドロキシ、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールおよび置換もしくは非置換のヘテロアリールから選ばれる置換基で1以上置換されたアルキル、置換基群Jから選ばれる置換基で1以上置換されたアルケニル、または置換基群Jから選ばれる置換基で1以上置換されたアルキニルである化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。V-O上記V-A、V-B、V-C1~V-C5、V-D~V-K、V-L1~V-L6、V-M1~V-M6、V-Nで示される化合物において、R1bが、水素または非置換アルキルである化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。本発明化合物または本発明組成物において、一つの態様を以下に示す。式VI:で表される化合物において、以下のVI-A~VI-Oで示される態様は以下のとおりである。VI-AR3bおよびR2bは、それぞれ独立して、水素、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルキルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルチオ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環チオ、置換もしくは非置換のアリールチオ、置換もしくは非置換のヘテロアリールチオ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、または置換もしくは非置換のアミノ;R6は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;R7は、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール、R9aおよびR9bは、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または一緒になってオキソもしくはチオキソを形成してもよく;R16は、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。VI-BR3bおよびR2bが、それぞれ独立して、水素;非置換アルキル;置換基群B置換基群B:ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールおよび置換もしくは非置換のヘテロアリールから選ばれる置換基で1以上置換されたアルキル;非置換のアルケニル;置換基群Bから選ばれる置換基で1以上置換されたアルケニル;非置換のアルキニル;置換基群Bから選ばれる置換基で1以上置換されたアルキニル;非置換アミノ;置換基群A置換基群A:アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルキルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアルキニル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、非芳香族複素環アルキル、非芳香族複素環アルケニル、非芳香族複素環アルキニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、カルバモイル、アルキルカルバモイル、アルケニルカルバモイル、アルキニルカルバモイル、非芳香族複素環カルバモイル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルから選ばれる置換基で置換されたアミノ;非置換カルバモイル;または置換基群Aから選ばれる置換基で置換されたカルバモイル;R6は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;R7は、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;R9aおよびR9bは、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または一緒になってオキソもしくはチオキソを形成してもよく;R16は、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。VI-C1上記VI-AまたはVI-Bで示される化合物において、R6が、R6Aであり、R7が、R7Aである化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。VI-C2上記VI-A~VI-C1で示される化合物において、R6が、R6Bである化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。VI-C3上記VI-A~VI-C1で示される化合物において、R6が、R6Cである化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。VI-C4上記VI-A~VI-C1で示される化合物において、R6が、R6Dである化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。VI-C5上記VI-A~VI-C1で示される化合物において、R6が、R6Eである化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。VI-C6上記VI-AまたはVI-Bで示される化合物において、R6が、R6Fであり、R7が、R7Aである化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。VI-DR3bおよびR2bが、それぞれ独立して、水素;非置換アルキル;置換基群B置換基群B:ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールおよび置換もしくは非置換のヘテロアリールから選ばれる置換基で1以上置換されたアルキル;非置換アルケニル;置換基群Bから選ばれる置換基で1以上置換されたアルケニル;非置換アルキニル;置換基群Bから選ばれる置換基で1以上置換されたアルキニル;非置換アミノ;置換基群A置換基群A:アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルキルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアルキニル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、非芳香族複素環アルキル、非芳香族複素環アルケニル、非芳香族複素環アルキニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、カルバモイル、アルキルカルバモイル、アルケニルカルバモイル、アルキニルカルバモイル、非芳香族複素環カルバモイル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルから選ばれる置換基で置換されたアミノ;非置換カルバモイル;または置換基群Aから選ばれる置換基で置換されたカルバモイル;R6は、置換基群C置換基群C:ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル、および非芳香族複素環式基から選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、置換基群Cから選ばれる置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール、または置換基群Cから選ばれる置換基で1以上置換されていてもよいシクロアルキル;R7は、置換基群D置換基群D:ハロゲン、カルボキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびシクロアルキニルから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリールまたは置換基群Dから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール;R9a、R9bおよびR16が水素、で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。R7におけるヘテロアリールとしては、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、ベンズチアゾリルまたはベンズオキサゾリルが好ましい。VI-ER3bおよびR2bが、それぞれ独立して、水素;非置換アルキル;置換基群B置換基群B:ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールおよび置換もしくは非置換のヘテロアリールから選ばれる置換基で1以上置換されたアルキル;非置換アルケニル;置換基群Bから選ばれる置換基で1以上置換されたアルケニル;非置換アルキニル;置換基群Bから選ばれる置換基で1以上置換されたアルキニル;非置換アミノ;置換基群A置換基群A:アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボキシアルキル、カルボキシアルケニル、カルボキシアルキニル、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシカルボニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルキルオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルケニル、ヒドロキシアルキニル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルキルアルキニル、非芳香族複素環アルキル、非芳香族複素環アルケニル、非芳香族複素環アルキニル、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、カルバモイル、アルキルカルバモイル、アルケニルカルバモイル、アルキニルカルバモイル、非芳香族複素環カルバモイル、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニルおよびアルキニルスルホニルから選ばれる置換基で置換されたアミノ;非置換カルバモイル;または置換基群Aから選ばれる置換基で置換されたカルバモイル;R6は、置換基群C置換基群C:ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル、および非芳香族複素環式基から選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、置換基群Cから選ばれる置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール、または置換基群Cから選ばれる置換基で1以上置換されていてもよいシクロアルキル;R7は、置換基群E置換基群E:ハロゲン、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、シクロアルキニル、置換もしくは非置換の含窒素非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシおよび置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリールまたは置換基群Eから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール;R9a、R9bおよびR16が水素、で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。R7におけるヘテロアリールとしては、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、ベンズチアゾリルまたはベンズオキサゾリルが好ましい。VI-F上記VI-Eで示される化合物において、R7が、置換基群F置換基群F:ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換の含窒素非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシおよび置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリールまたは置換基群Fから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール、である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。VI-G上記VI-Eで示される化合物において、R7が、置換基群G置換基群G:ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、置換基群H置換基群H:ハロゲン、カルボキシ、オキソ、アルキル、アルキルオキシカルボニルで置換されていてもよい含窒素非芳香族複素環オキシ、置換基群Hで置換されていてもよいアリールオキシおよび、置換基群Hで置換されていてもよいヘテロアリールオキシから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリールまたは置換基群Gから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール、である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。VI-H上記VI-Dで示される化合物において、R7が、R7AであるR10a、R10bおよびR10cが、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Dから選ばれる置換基であり、ただし、a~hで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。VI-I上記VI-Eで示される化合物において、R7が、R7AであるR10a、R10bおよびR10cが、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Eから選ばれる置換基であり、ただし、a~hで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。VI-J上記VI-Fで示される化合物において、R7が、R7AであるR10a、R10bおよびR10cが、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Fから選ばれる置換基であり、ただし、a~hで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。VI-K上記VI-Gで示される化合物において、R7が、R7AであるR10a、R10bおよびR10cが、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Gから選ばれる置換基であり、ただし、a~hで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。VI-L1上記VI-D~VI-Kで示される化合物において、R6が、R6Aであるすなわち、RA、RB、RC、RD、RE、R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63が、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Cから選ばれる置換基であり、ただしi~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。VI-L2上記VI-D~VI-Kで示される化合物において、R6が、R6Bであるすなわち、RA、RBおよびRC、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Cから選ばれる置換基であり、ただしi~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。VI-L3上記VI-D~VI-Kで示される化合物において、R6が、R6Cであるすなわち、RDおよびREが、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Cから選ばれる置換基化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。VI-L4上記VI-D~VI-Kで示される化合物において、R6が、R6Dであるすなわち、R50、R51、R52、R53、R54およびR55が、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Cから選ばれる置換基化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。VI-L5上記VI-D~VI-Kで示される化合物において、R6が、R6Eであるすなわち、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63が、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Cから選ばれる置換基化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。VI-L6上記VI-D~VI-Kで示される化合物において、R6が、R6Fであるすなわち、RFが、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Cから選ばれる置換基化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。VI-M1上記VI-A、VI-B、VI-C1~VI-C6、VI-D~VI-K、VI-L1~VI-L6で示される化合物において、R2bおよびR3bの一方が、式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9は、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のグアニジルで示される基、または、式:-CR8aR8bm-R9式中、mは、1から6の整数;R8a、R8bおよびR9は、上記と同意義で示される基であり、他方が水素である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。VI-M2上記VI-A、VI-B、VI-C1~VI-C6、VI-D~VI-K、VI-L1~VI-L6で示される化合物において、R2bおよびR3bの一方が、式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9A式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9Aは、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、または置換もしくは非置換のアミノで示される基、または、式:-CR8aR8bm-R9A式中、mは、1から6の整数;R8a、R8bおよびR9Aは、上記と同意義で示される基であり、他方が水素である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。VI-M3上記VI-A、VI-B、VI-C1~VI-C6、VI-D~VI-K、VI-L1~VI-L6で示される化合物において、R2bおよびR3bの一方が、式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9は、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のグアニジルで示される基であり、他方が水素である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。VI-M4上記VI-A、VI-B、VI-C1~VI-C6、VI-D~VI-K、VI-L1~VI-L6で示される化合物において、R2bおよびR3bの一方が、式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9A式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9Aは、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、または置換もしくは非置換のアミノで示される基であり、他方が水素である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。VI-M5上記VI-A、VI-B、VI-C1~VI-C6、VI-D~VI-K、VI-L1~VI-L6で示される化合物において、R2bおよびR3bの一方が、式:-CR8aR8bm-R9式中、mは、1から6の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9は、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のグアニジルで示される基であり、他方が水素である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。VI-M6上記VI-A、VI-B、VI-C1~VI-C6、VI-D~VI-K、VI-L1~VI-L6で示される化合物において、R2bおよびR3bの一方が、式:-CR8aR8bm-R9A式中、mは、1から6の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9Aは、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、または置換もしくは非置換のアミノで示される基であり、他方が水素である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。VI-N上記VI-A、VI-B、VI-C1~VI-C6、VI-D~VI-K、VI-L1~VI-L6、VI-M1~VI-M6で示される化合物において、R3bが、水素である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。VI-O上記VI-A、VI-B、VI-C1~VI-C6、VI-D~VI-K、VI-L1~VI-L6、VI-M1~VI-M6で示される化合物において、R2bが、水素である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。本発明化合物または本発明組成物において、一つの態様を以下に示す。式X:で表される化合物において、以下のX-A~X-Nで示される態様は以下のとおりである。X-AR5bは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシ、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキルチオ、置換もしくは非置換のシクロアルケニルチオ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環チオ、置換もしくは非置換のアリールチオ、置換もしくは非置換のヘテロアリールチオ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイルまたは置換もしくは非置換のアミノ;R2aは、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のカルバモイル、もしくは、置換もしくは非置換のスルファモイル;R6は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;R7は、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;R9aおよびR9bは、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または一緒になってオキソもしくはチオキソを形成してもよく;R16は、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。X-BR2aおよびR5bが、それぞれ独立して水素;非置換アルキル;置換基群B置換基群B:ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールおよび置換もしくは非置換のヘテロアリールから選ばれる置換基で1以上置換されたアルキル;非置換のアルケニル;置換基群Bから選ばれる置換基で1以上置換されたアルケニル;非置換のアルキニル;または置換基群Bから選ばれる置換基で1以上置換されたアルキニル;R6は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;R7は、置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリール;R9aおよびR9bは、それぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、または一緒になってオキソもしくはチオキソを形成してもよく;R16は、水素、置換もしくは非置換のアシル、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。X-C1上記X-AまたはX-Bで示される化合物において、R6が、R6Aであり、R7が、R7Aである化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。X-C2上記X-A~X-C1で示される化合物において、R6が、R6Bである化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。X-C3上記X-A~X-C1で示される化合物において、R6が、R6Cである化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。X-C4上記X-A~X-C1で示される化合物において、R6が、R6Dである化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。X-C5上記X-A~X-C1で示される化合物において、R6が、R6Eである化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。X-C6上記X-AまたはX-Bで示される化合物において、R6が、R6Fであり、R7が、R7Aである化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。X-DR2aおよびR5bが、それぞれ独立して、水素;非置換アルキル;置換基群B置換基群B:ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールおよび置換もしくは非置換のヘテロアリールから選ばれる置換基で1以上置換されたアルキル;非置換のアルケニル;置換基群Bから選ばれる置換基で1以上置換されたアルケニル;非置換のアルキニル;または置換基群Bから選ばれる置換基で1以上置換されたアルキニル;R6は、置換基群C置換基群C:ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル、および非芳香族複素環式基から選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、置換基群Cから選ばれる置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール、または置換基群Cから選ばれる置換基で1以上置換されていてもよいシクロアルキル;R7は、置換基群D置換基群D:ハロゲン、カルボキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびシクロアルキニルから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリールまたは置換基群Dから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール;R9a、R9bおよびR16が水素、で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。R7におけるヘテロアリールとしては、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、ベンズチアゾリルまたはベンズオキサゾリルが好ましい。X-ER2aおよびR5bが、それぞれ独立して、水素;非置換アルキル;置換基群B置換基群B:ハロゲン、ヒドロキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルケニルチオ、置換もしくは非置換のアルキニルチオ、置換もしくは非置換のアシル、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のシクロアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換もしくは非置換のアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のアミノ、置換もしくは非置換のスルファモイル、シアノ、ニトロ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアリールおよび置換もしくは非置換のヘテロアリールから選ばれる置換基で1以上置換されたアルキル;非置換のアルケニル;置換基群Bから選ばれる置換基で1以上置換されたアルケニル;非置換のアルキニル;または置換基群Bから選ばれる置換基で1以上置換されたアルキニル;R6は、置換基群C置換基群C:ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルキル、および非芳香族複素環式基から選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリール、置換基群Cから選ばれる置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール、または置換基群Cから選ばれる置換基で1以上置換されていてもよいシクロアルキル;R7は、置換基群E置換基群E:ハロゲン、カルボキシ、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、シクロアルキニル、置換もしくは非置換の含窒素非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシおよび置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリールまたは置換基群Eから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール;R9a、R9bおよびR16が水素、で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。R7におけるヘテロアリールとしては、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、フリル、チエニル、チアジアゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、ベンズチアゾリルまたはベンズオキサゾリルが好ましい。X-F上記X-Eで示される化合物において、R7が、置換基群F置換基群F:ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換の含窒素非芳香族複素環オキシ、置換もしくは非置換のアリールオキシおよび置換もしくは非置換のヘテロアリールオキシから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリールまたは置換基群Fから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール、である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。X-G上記X-Eで示される化合物において、R7が、置換基群G置換基群G:ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、置換基群H置換基群H:ハロゲン、カルボキシ、オキソ、アルキル、アルキルオキシカルボニルで置換されていてもよい含窒素非芳香族複素環オキシ、置換基群Hで置換されていてもよいアリールオキシおよび、置換基群Hで置換されていてもよいヘテロアリールオキシから選択される置換基で1以上置換されていてもよいアリールまたは置換基群Gから選択される置換基で1以上置換されていてもよいヘテロアリール、である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。X-H上記X-Dで示される化合物において、R7が、R7AであるR10a、R10bおよびR10cが、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Dから選ばれる置換基であり、ただし、a~hで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。X-I上記X-Eで示される化合物において、R7が、R7AであるR10a、R10bおよびR10cが、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Eから選ばれる置換基であり、ただし、a~hで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。X-J上記X-Fで示される化合物において、R7が、R7AであるR10a、R10bおよびR10cが、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Fから選ばれる置換基であり、ただし、a~hで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。X-K上記X-Gで示される化合物において、R7が、R7AであるR10a、R10bおよびR10cが、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Gから選ばれる置換基であり、ただし、a~hで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。X-L1上記X-D~X-Kで示される化合物において、R6が、R6Aであるすなわち、RA、RB、RC、RD、RE、R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63が、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Cから選ばれる置換基であり、ただしi~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。X-L2上記X-D~X-Kで示される化合物において、R6が、R6Bであるすなわち、RA、RBおよびRC、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Cから選ばれる置換基であり、ただしi~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。X-L3上記X-D~X-Kで示される化合物において、R6が、R6Cであるすなわち、RDおよびREが、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Cから選ばれる置換基化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。X-L4上記X-D~X-Kで示される化合物において、R6が、R6Dであるすなわち、R50、R51、R52、R53、R54およびR55が、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Cから選ばれる置換基化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。X-L5上記X-D~X-Kで示される化合物において、R6が、R6Eであるすなわち、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63が、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Cから選ばれる置換基化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。X-L6上記X-D~X-Kで示される化合物において、R6が、R6Fであるすなわち、RFが、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Cから選ばれる置換基化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。X-M1上記X-A、X-B、X-C1~X-C6、X-D~X-K、X-L1~X-L6で示される化合物において、R2aが、式:-CR8aR8bm-R9式中、mは、1から6の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9は、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のグアニジルで示される基である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。X-M2上記X-A、X-B、X-C1~X-C6、X-D~X-K、X-L1~X-L5で示される化合物において、R2aが、式:-CR8aR8bm-R9A式中、mは、1から6の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9Aは、ヒドロキシ、カルボキシ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、または置換もしくは非置換のアミノで示される基である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。X-N上記X-A、X-B、X-C1~X-C6、X-D~X-K、X-L1~X-L6、X-M1~V-M2で示される化合物において、R5bが、水素である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。本発明化合物または本発明組成物において、一つの態様を以下に示す。式:で示される化合物において、上記IV-A~IV-N、V-A~V-O、VI-A~VI-OおよびX-A~X-Nのそれぞれで示した置換基すなわち、R9a、R9bおよびR16は、それぞれ式IVにおけるR9a、R9bおよびR16に対応し;R1’は、式VにおけるR1bに対応し;R6’は、式XにおけるR5bに対応し;R3’は、式IVにおけるR3bに対応し;R2a’は、式VにおけるR2bに対応し;R2b’は、式XにおけるR2aに対応し、好ましくは、C1-C6アルキルまたは式:-CR8aR8bm-R9式中、mは1から6の整数;R8a、R8bおよびR9は、R9は、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のグアニジル;R6が、R6Aでありすなわち、RA、RB、RC、R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63が、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Cから選ばれる置換基であり、ただしi~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する。ここで、i~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有するとは、i、jおよびnで示される基において、RA、RBおよびRCのいずれか一つは水素ではなく、kで示される基において、RBおよびRCのどちらか一方は水素ではなく、lおよびoで示される基において、RAおよびRCのどちらか一方は水素ではなく、mで示される基において、RAおよびRBのどちらか一方は水素ではなく、pで示される基において、RBは水素ではないことを意味する;R7が、R7AであるR10a、R10bおよびR10cが、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Eから選ばれる置換基であり、ただし、a~hで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する。ここで、a~hで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有するとは、a、bおよびfで示される基において、R10a、R10bおよびR10cのいずれか一つは水素ではなく、cで示される基において、R10bおよびR10cのどちらか一方は水素ではなく、dおよびgで示される基において、R10aおよびR10cのどちらか一方は水素ではなく、eで示される基において、R10aおよびR10bのどちらか一方は水素ではなく、hで示される基において、R10bは水素ではないことを意味する。を有する化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。本発明化合物または本発明組成物において、一つの態様を以下に示す。式:で示される化合物において、R17a、R17b、R18a、R19a、およびR20aは、それぞれ独立して、水素、ハロゲンもしくは置換もしくは非置換のアルキル;または、R17aとR17b、R18aとR18b、R19aとR19b、もしくは/およびR20aとおよびR20bは、一緒になって、オキソまたはチオキソを形成してもよく;R17は、水素、ハロゲン、置換もしくは非置換のアシルまたは置換もしくは非置換のアルキルであり;上記IV-A~IV-N、V-A~V-OおよびVI-A~VI-Oのそれぞれで示した置換基すなわち、R1’は、式VにおけるR1bに対応し;R6’は、式IVにおけるR5bに対応し;R9a、R9bおよびR16は、それぞれ式IVにおけるR9a、R9bおよびR16に対応し;R18、R19およびR20は、式VにおけるR2bに対応し;R6が、R6Aでありすなわち、RA、RB、RC、R50、R51、R52、R53、R54、R55、R56、R57、R58、R59、R60、R61、R62、およびR63が、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Cから選ばれる置換基であり、ただしi~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する。ここで、i~pで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有するとは、i、jおよびnで示される基において、RA、RBおよびRCのいずれか一つは水素ではなく、kで示される基において、RBおよびRCのどちらか一方は水素ではなく、lおよびoで示される基において、RAおよびRCのどちらか一方は水素ではなく、mで示される基において、RAおよびRBのどちらか一方は水素ではなく、pで示される基において、RBは水素ではないことを意味する。;R7が、R7AであるR10a、R10bおよびR10cが、それぞれ独立して、水素原子または置換基群Eから選ばれる置換基であり、ただし、a~hで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有する。ここで、a~hで示される基は、少なくとも1以上の置換基を有するとは、a、bおよびfで示される基において、R10a、R10bおよびR10cのいずれか一つは水素ではなく、cで示される基において、R10bおよびR10cのどちらか一方は水素ではなく、dおよびgで示される基において、R10aおよびR10cのどちらか一方は水素ではなく、eで示される基において、R10aおよびR10bのどちらか一方は水素ではなく、hで示される基において、R10bは水素ではないことを意味する。を有する化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。さらには、上記化合物において、R18およびR19の一方が水素、他方が式:-NH-C=O-CR8aR8bn-R9式中、nは0から4の整数;R8aおよびR8bは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換もしくは非置換のアルキル;R9は、ヒドロキシ、カルボキシ、スルホ、シアノ、置換もしくは非置換の非芳香族複素環式基、、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルケニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換もしくは非置換のカルバモイル、置換もしくは非置換のスルファモイル、置換もしくは非置換のアミノ、または置換もしくは非置換のグアニジルで示される基、または、式:-CR8aR8bm-R9式中、mは、1から6の整数;R8a、R8bおよびR9は、上記と同意義で示される基である化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物、またはそれらを含有するP2X3および/またはP2X2/3受容体拮抗作用を有する医薬組成物。本発明化合物の一般的合成方法を以下に示す。これら合成に用いる出発物質および反応試薬はいずれも、商業的に入手可能であるか、または商業的に入手可能な化合物を用いて当分野で周知の方法にしたがって製造することができる。本発明の一般式I~VIで表される化合物は、例えば、以下に示す合成ルートによって製造することができる。本発明の一般式Iで表される化合物以下、他の式で表される化合物についても同様に略記することがある。は、例えば、以下に示す合成ルートによって製造することができる。[A法]式中、Gは、ハロゲン、置換もしくは非置換のアルキルチオ、置換もしくは非置換のアルキルスルフィニル、または置換もしくは非置換のアルキルスルホニル等の脱離基であり、その他の記号は前記1αと同意義である。即ち、一般式Iで示される本発明化合物は、化合物iおよび化合物iiを、必要に応じてパラジウム触媒および塩基または酸存在下、無溶媒または適当な溶媒中で反応させることにより製造することができる。本反応において、化合物iiは、化合物iに対して1当量またはそれ以上、好ましくは1~5当量使用することができる。使用することができる塩基としては、例えば、金属水酸化物例、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム,リン酸三カリウムなど、金属水素化物例、水素化ナトリウム、水素化リチウムなど、金属炭酸塩例、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウムなど,金属アルコキシド例、ナトリウムメトキシド,ナトリウムエトキシド,カリウムt-ブトキシドなどなどが挙げられ、化合物iに対して1当量またはそれ以上、好ましくは1~5当量使用することができる。使用することができる酸としては、例えば、酢酸,リン酸などが挙げられ、化合物iに対して1当量またはそれ以上、好ましくは1~5当量使用することができる。使用することができるパラジウム触媒としては、例えば、トリスジベンジリデンアセトンジパラジウム0、酢酸パラジウムII、ジクロロビストリフェニルホスフィンパラジウムIIまたはテトラキストリフェニルホスフィンパラジウムIIなどが挙げられ、化合物iに対して0.001当量またはそれ以上、好ましくは0.01~1当量使用することができる。使用できる溶媒としては、アルコール類例,tブタノール,イソプロパノールなど,芳香族炭化水素類例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど、飽和炭化水素類例、シクロヘキサン、ヘキサンなど、エーテル類例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど、N,N-ジメチルホルムアミド、DMSO,NMP、水およびそれらの混合溶媒などが挙げられる。反応温度は-10~250°C、場合によってはマイクロウェーブ照射下、好ましくは0~200°Cである。反応時間は化合物により異なるが10分~80時間反応させればよい。得られた所望の一般式Iで示される化合物は、要すれば常法例、カラムクロマトグラフィー、再結晶などにより精製することができる。[B法]式中、記号はA法と同意義である。即ち、一般式Iで示される本発明化合物は、化合物iiiおよび化合物ivを、必要に応じてパラジウム触媒および塩基存在下、無溶媒または適当な溶媒中で反応させることにより製造することができる。本反応において、化合物iiiは、化合物ivに対して1当量またはそれ以上、好ましくは1~5当量使用することができる。使用することができる塩基としては、例えば、金属水酸化物例、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム,リン酸三カリウムなど、金属水素化物例、水素化ナトリウム、水素化リチウムなど、金属炭酸塩例、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウムなど,金属アルコキシド例、ナトリウムメトキシド,ナトリウムエトキシド,カリウムt-ブトキシドなどなどが挙げられ、化合物iiiに対して1当量またはそれ以上、好ましくは1~5当量使用することができる。使用することができるパラジウム触媒としては、例えば、トリスジベンジリデンアセトンジパラジウム0、酢酸パラジウムII、ジクロロビストリフェニルホスフィンパラジウムIIまたはテトラキストリフェニルホスフィンパラジウムIIなどが挙げられ、化合物iiiに対して0.001当量またはそれ以上、好ましくは0.01~1当量使用することができる。使用できる溶媒としては、アルコール類例,tブタノール,イソプロパノールなど,芳香族炭化水素類例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど、飽和炭化水素類例、シクロヘキサン、ヘキサンなど、エーテル類例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど、N,N-ジメチルホルムアミド、DMSO,NMP、水およびそれらの混合溶媒などが挙げられる。反応温度は-10~250°C、場合によってはマイクロウェーブ照射下、好ましくは0~200°Cである。反応時間は化合物により異なるが10分~80時間反応させればよい。得られた所望の一般式Iで示される化合物は、要すれば常法例、カラムクロマトグラフィー、再結晶などにより精製することができる。[C法]式中、A’は,含窒素複素環,R21は、置換基群Bから選択される置換基、sは1~4の整数、その他の記号はA法と同意義である。即ち、一般式Iaで示される本発明化合物は、化合物vおよび化合物viを塩基存在下、適当な溶媒中で反応させることにより製造することができる。本反応において、化合物viは、化合物vに対して1当量またはそれ以上、好ましくは1~5当量使用することができる。使用することができる塩基としては、例えば、金属水酸化物例、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム,リン酸三カリウムなど、金属水素化物例、水素化ナトリウム、水素化リチウムなど、金属炭酸塩例、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウムなど,金属アルコキシド例、ナトリウムメトキシド,ナトリウムエトキシド,カリウムt-ブトキシドなど,金属アルキル例,ブチルリチウムなどなどが挙げられ、化合物vに対して1当量またはそれ以上、好ましくは1~5当量使用することができる。使用できる溶媒としては、アルコール類例,tブタノール,イソプロパノールなど,芳香族炭化水素類例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど、飽和炭化水素類例、シクロヘキサン、ヘキサンなど、エーテル類例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど、N,N-ジメチルホルムアミド、DMSO,NMP、水およびそれらの混合溶媒などが挙げられる。反応温度は-10~250°C、場合によってはマイクロウェーブ照射下、好ましくは0~200°Cである。反応時間は化合物により異なるが10分~80時間反応させればよい。得られた所望の化合物Iaは、要すれば常法例、カラムクロマトグラフィー、再結晶などにより精製することができる。[D法]式中、記号はC法と同意義である。即ち、一般式Iaで示される本発明化合物は、化合物vおよび化合物viiを光延反応などの縮合反応を行うことにより製造することができる。本反応において、化合物viiは、化合物vに対して1当量またはそれ以上、好ましくは1~5当量使用することができる。使用することができるアルキルホスフィン類としては、例えば、トリフェニルホスフィン,トリブチルホスフィンなどが挙げられ、化合物vに対して1当量またはそれ以上、好ましくは1~5当量使用することができる。使用することができるアゾジカルボキシレート類としては、例えば、ジエチルアゾジカルボキシレート,ジ2メトキシエチルアゾジカルボキシレートなどが挙げられ、化合物vに対して1当量またはそれ以上、好ましくは1~5当量使用することができる。使用できる溶媒としては、芳香族炭化水素類例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど、飽和炭化水素類例、シクロヘキサン、ヘキサンなど、エーテル類例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど、およびそれらの混合溶媒などが挙げられる。反応温度は-10~200°C、好ましくは0~120°Cである。反応時間は化合物により異なるが10分~80時間反応させればよい。得られた所望の化合物Iaは、要すれば常法例、カラムクロマトグラフィー、再結晶などにより精製することができる。[E法]式中、R22は置換もしくは非置換のアルキルであり、他の記号はC法と同意義である。即ち、一般式Icで示される本発明化合物は、A法,B法,C法またはD法で得られた化合物Ibを、塩基または酸存在下で加水分解することにより製造することができる。例えば、金属水酸化物例、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム,水酸化リチウムなど、金属炭酸塩例、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウムなどなどが挙げられ、化合物Ibに対して1当量またはそれ以上、好ましくは1~5当量使用することができる。使用することができる酸としては、例えば、塩酸,トリフルオロ酢酸,パラトルエンスルホン酸などが挙げられ、化合物Ibに対して1当量またはそれ以上、好ましくは1~5当量使用することができる。使用できる溶媒としては、アルコール類例,メタノール,エタノール,イソプロパノールなど,芳香族炭化水素類例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど、飽和炭化水素類例、シクロヘキサン、ヘキサンなど、エーテル類例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど、N,N-ジメチルホルムアミド、DMSO,NMP、水およびそれらの混合溶媒などが挙げられる。反応温度は-10~200°C、好ましくは0~120°Cである。反応時間は化合物により異なるが10分~80時間反応させればよい。得られた所望の化合物Icは、要すれば常法例、カラムクロマトグラフィー、再結晶などにより精製することができる。[F法]式中、R23およびR24は、それぞれ独立して、水素、置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または置換もしくは非置換のアシルであり、他の記号はC法と同意義である。即ち、一般式Idで示される本発明化合物は、E法で得られた化合物Icおよび化合物viiiを適当な溶媒中で縮合することにより製造することができる。使用することができる縮合剤としては、例えば、1-ヒドロキシベンゾトリアゾールもしくはHOAt、塩酸1-エチル-3-3-ジメチルアミノプロピルカルボジイミド、HATU、PyBOp等の縮合剤とトリエチルアミン、ジイシプロピルエチルアミン等の塩基などが挙げられ、化合物Icに対して1当量またはそれ以上、好ましくは1~5当量使用することができる.使用できる溶媒としては、芳香族炭化水素類例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど、飽和炭化水素類例、シクロヘキサン、ヘキサンなど、エーテル類例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど、N,N-ジメチルホルムアミド、DMSO,NMPおよびそれらの混合溶媒などが挙げられる。反応温度は-10~200°C、好ましくは0~120°Cである。反応時間は化合物により異なるが10分~80時間反応させればよい。得られた所望の化合物Idは、要すれば常法例、カラムクロマトグラフィー、再結晶などにより精製することができる。[G法]式中、Pg1はアミノ基の適切な保護基であり、他の記号はC法と同意義である。即ち、一般式Ifで示される本発明化合物は、A法,B法,C法またはD法で得られた化合物Ieを酸存在下で適当な溶媒中で脱保護することにより製造することができる。使用することができる酸としては、例えば、塩酸,トリフルオロ酢酸,パラトルエンスルホン酸などが挙げられ、化合物Ieに対して0.01当量またはそれ以上、好ましくは0.5~3当量使用することができる.使用できる溶媒としては、アルコール類例,メタノール,エタノール,イソプロパノールなど,芳香族炭化水素類例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど、飽和炭化水素類例、シクロヘキサン、ヘキサンなど、エーテル類例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど、水およびそれらの混合溶媒などが挙げられる。反応温度は-10~200°C、好ましくは0~120°Cである。反応時間は化合物により異なるが10分~80時間反応させればよい。得られた所望の化合物Ifは、要すれば常法例、カラムクロマトグラフィー、再結晶などまたは塩形成により精製することができる。[H法]式中、R25は置換もしくは非置換のアルキル、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、置換もしくは非置換のアルケニル、置換もしくは非置換のアルキニル、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換の非芳香族複素環基、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、または置換もしくは非置換のアシルであり、R26は、ヒドロキシ、もしくはハロゲンであり、他の記号はC法と同意義である。即ち、一般式Igで示される本発明化合物は、G法で得られた化合物Ifおよび化合物ixを、塩基または縮合剤存在下で適当な溶媒中で反応することにより製造することができる。使用することができる塩基としては、例えば、トリエチルアミン、ジイシプロピルエチルアミン,ピリジンなどが挙げられ、化合物Ifに対して1当量またはそれ以上、好ましくは1~5当量使用することができる。使用することができる縮合剤としては、例えば、1-ヒドロキシベンゾトリアゾールもしくはHOAt、塩酸1-エチル-3-3-ジメチルアミノプロピルカルボジイミド、HATU、PyBOp等の縮合剤とトリエチルアミン、ジイシプロピルエチルアミン等の塩基などが挙げられ、化合物Ifに対して1当量またはそれ以上、好ましくは1~5当量使用することができる。使用できる溶媒としては、ハロゲン化炭化水素類例、ジクロロメタン、クロロホルムなど,芳香族炭化水素類例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど、飽和炭化水素類例、シクロヘキサン、ヘキサンなど、エーテル類例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど、N,N-ジメチルホルムアミド、DMSO、NMPおよびそれらの混合溶媒などが挙げられる。反応温度は-10~200°C、好ましくは0~120°Cである。反応時間は化合物により異なるが10分~80時間反応させればよい。得られた所望の化合物Igは、要すれば常法例、カラムクロマトグラフィー、再結晶などにより精製することができる。I法式中、Pg2は水酸基の適切な保護基であり、他の記号はC法と同意義である。即ち、一般式Iiで示される本発明化合物は、A法,B法,C法またはD法で得られた化合物Ihを酸存在下で適当な溶媒中で脱保護することにより製造することができる。使用することができる酸としては、例えば、塩酸,トリフルオロ酢酸,パラトルエンスルホン酸などが挙げられ、化合物Ihに対して0.01当量またはそれ以上、好ましくは0.5~3当量使用することができる。使用できる溶媒としては、アルコール類例,メタノール,エタノール,イソプロパノールなど,芳香族炭化水素類例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど、飽和炭化水素類例、シクロヘキサン、ヘキサンなど、エーテル類例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど、水およびそれらの混合溶媒などが挙げられる。反応温度は-10~200°C、好ましくは0~120°Cである。反応時間は化合物により異なるが10分~80時間反応させればよい。得られた所望の化合物Iiは、要すれば常法例、カラムクロマトグラフィー、再結晶などにより精製することができる。本発明化合物Iは特定の異性体に限定するものではなく、全ての可能な異性体やラセミ体を含むものである。例えば、下記の通り、互変異性体を含有する。さらに、式Iの化合物の一つ以上の水素、炭素または他の原子は、水素、炭素または他の原子の同位体で置換され得る。式Iの化合物は、式Iの化合物のすべての放射性標識体を包含する。式Iの化合物のそのような放射性標識化、放射性標識体などは、それぞれが本発明に包含され、代謝薬物動態研究ならびに結合アッセイにおける研究および/または診断ツールとして有用である。また、医薬品としても有用である。本発明の式Iの化合物に組み込まれ得る同位体の例としては、それぞれ2H、3H、13C、14C、15N、18O、17O、31P、32P、35S、18F、および36Clのように、水素、炭素、窒素、酸素、リン、硫黄、フッ素、および塩素が包含される。本発明の放射性標識化合物は、当該技術分野で周知の方法で調製できる。例えば、式Iのトリチウム標識化合物は、例えば、トリチウムを用いた触媒的脱ハロゲン化反応によって、式Iの特定の化合物にトリチウムを導入することで調製できる。この方法は、適切な触媒、例えばPdCの存在下、塩基の存在または非存在下で、式Iの化合物が適切にハロゲン置換された前駆体とトリチウムガスとを反応させることを包含してもよい。他のトリチウム標識化合物を調製するための適切な方法としては、文書IsotopesinthePhysicalandBiomedicalSciencesVol1LabeledCompoundsChapter6を参照にできる。14C標識化合物は、14C炭素を有する原料を用いることによって調製できる。上記一般式Iで示される本発明化合物またはその塩は、公知の方法により、水和物または溶媒和物に変換されることもある。適当な溶媒和物としては、アセトン、2-ブタノール、2-プロパノール、エタノール、酢酸エチル、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル等との溶媒和物があげられる。例えば、非毒性かつ水溶性である、水和物または溶媒和物例えば、エタノール等が挙げられる。式Iで示される化合物の製薬上許容される塩としては、例えば、式Iで示される化合物と、アルカリ金属例えば、リチウム、ナトリウム、カリウム等、アルカリ土類金属例えば、カルシウム、バリウム等、マグネシウム、遷移金属例えば、亜鉛、鉄等、アンモニア、有機塩基例えば、トリメチルアミン、トリエチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、メグルミン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、ピリジン、ピコリン、キノリン等およびアミノ酸との塩、または無機酸例えば、塩酸、硫酸、硝酸、炭酸、臭化水素酸、リン酸、ヨウ化水素酸等、および有機酸例えば、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、トリフルオロ酢酸、クエン酸、乳酸、酒石酸、シュウ酸、マレイン酸、フマル酸、マンデル酸、グルタル酸、リンゴ酸、安息香酸、フタル酸、アスコルビン酸、ベンゼンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸等との塩が挙げられる。特に塩酸、硫酸、リン酸、酒石酸、メタンスルホン酸との塩等が挙げられる。これらの塩は、通常行われる方法によって形成させることができる。本発明の式Iで示される化合物またはその製薬上許容される塩は、溶媒和物例えば、水和物等および/または結晶多形を形成する場合があり、本発明はそのような各種の溶媒和物および結晶多形も包含する。溶媒和物は、式Iで示される化合物に対し、任意の数の溶媒分子例えば、水分子等と配位していてもよい。式Iで示される化合物またはその製薬上許容される塩を、大気中に放置することにより、水分を吸収し、吸着水が付着する場合や、水和物を形成する場合がある。また、式Iで示される化合物またはその製薬上許容される塩を、再結晶することでそれらの結晶多形を形成する場合がある。本発明の式Iで示される化合物またはその製薬上許容される塩は、プロドラッグを形成する場合があり、本発明はそのような各種のプロドラッグも包含する。プロドラッグは、化学的又は代謝的に分解できる基を有する本発明化合物の誘導体であり、加溶媒分解により又は生理学的条件下でインビボにおいて薬学的に活性な本発明化合物となる化合物である。プロドラッグは、生体内における生理条件下で酵素的に酸化、還元、加水分解等を受けて式Iで示される化合物に変換される化合物、胃酸等により加水分解されて式Iで示される化合物に変換される化合物等を包含する。適当なプロドラッグ誘導体を選択する方法および製造する方法は、例えばDesignofProdrugs,Elsevier,Amsterdam1985に記載されている。プロドラッグは、それ自身が活性を有する場合がある。式Iで示される化合物またはその製薬上許容される塩がヒドロキシル基を有する場合は、例えば、ヒドロキシル基を有する化合物と適当なアシルハライド、適当な酸無水物、適当なスルホニルクロライド、適当なスルホニルアンハイドライド及びミックスドアンハイドライドとを反応させることにより或いは縮合剤を用いて反応させることにより製造されるアシルオキシ誘導体やスルホニルオキシ誘導体のようなプロドラッグが例示される。例えば、CH3COO-、C2H5COO-、tert-BuCOO-、C15H31COO-、PhCOO-、m-NaOOCPhCOO-、NaOOCCH2CH2COO-、CH3CHNH2COO-、CH2NCH32COO-、CH3SO3-、CH3CH2SO3-、CF3SO3-、CH2FSO3-、CF3CH2SO3-、p-CH3O-PhSO3-、PhSO3-、p-CH3PhSO3-が挙げられる。上記一般式Iで表される本発明化合物は、P2X3および/またはP2X23受容体に対する拮抗作用を有し、P2X3および/またはP2X23が関与する疾患の治療剤として有用である。P2X3および/またはP2X23受容体は疼痛および泌尿器系疾患に関与すると考えられておりNature4072610111015NatureVol407No2610151017、非特許文献1、非特許文献2等、例えば、関節リウマチに伴う痛み、変形性関節症に伴う痛み、頭痛、偏頭痛、口腔顔面痛、歯痛、舌痛症、顎関節症に伴う痛み、三叉神経痛、肩痛、椎間板ヘルニアに伴う痛み、変形性頚椎症に伴う痛み、脊柱管狭窄症に伴う痛み、胸郭出口症候群に伴う痛み、腕神経叢引き抜き症候群に伴う痛み、肩手症候群、むち打ち症に伴う痛み、胸痛、腹痛、疝痛、胆石症に伴う痛み、膵炎に伴う痛み、尿路結石症、過敏性腸症候群に伴う痛み、腰背部痛、坐骨神経痛、骨折に伴う痛み、骨粗鬆症に伴う痛み、関節痛、痛風に伴う痛み、馬尾症候群に伴う痛み、強直性脊椎炎症に伴う痛み、筋肉痛、有痛性痙攣、筋筋膜痛症候群、線維筋痛症候群、複合性局所疼痛症候群、閉塞性動脈硬化症に伴う痛み、バージャー病に伴う痛み、レイノー現象に伴う痛み、帯状疱疹に伴う痛み、カウザルギー、絞扼性神経障害に伴う痛み、手根管症候群に伴う痛み、糖尿病に伴う痛み、ギランバレー症候群に伴う痛み、ハンセン病に伴う痛み、薬物療法に伴う痛み、放射線療法に伴う痛み、脊髄損傷に伴う痛み、脊髄空洞症に伴う痛み、脳卒中に伴う痛み、視床痛、求心路遮断痛、交感神経依存性疼痛、ABC症候群、多発性硬化症、皮膚疾患に伴う痛み、癌性疼痛、術後痛、外傷に伴う痛み、壊疽に伴う痛み、身体表現性障害に伴う痛み、身体化障害に伴う痛み、鬱病に伴う痛み、パーキンソン病に伴う痛み、膝関節痛、関節炎に伴う痛み、生理痛、中間痛、陣痛等の神経障害性疼痛、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、心因性疼痛、及び過活動膀胱、尿失禁、頻尿、尿意逼迫、膀胱萎縮、前立腺肥大、前立腺炎、前立腺痛、利尿筋反射亢進、排尿障害、神経性頻尿、慢性前立腺炎、慢性膀胱炎等の治療、症状の緩和または予防に有効である。本発明の化合物は、ATP受容体、特にP2X3受容体に対して親和性が高く、サブタイプ選択性および他の受容体に対する選択性が高いため、副作用たとえば運動機能への影響などが軽減された医薬となり得る。また本発明の化合物は、安定性が高い、経口吸収性が高い、溶解度が高い、良好なバイオアベイラビリティーを示す、クリアランスが低い、半減期が長い、薬効持続性が高い、および/または肝酵素阻害活性が低い等の利点も有する。さらなる態様において、本発明は、有効量の本発明化合物と製薬的に許容し得る担体とを組み合わせて含有してなる医薬組成物を提供する。本発明化合物を医薬として用いる場合、例えば賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、着色剤、矯味剤、矯臭剤、界面活性剤等、当分野において周知の製薬的に許容し得る担体を用い、常法に従って医薬組成物を製造することができる。本発明に係る医薬組成物を、ヒトを含む哺乳動物の治療に投与する場合、投与単位剤形は治療目的と投与経路に応じて適宜選択することができる。具体的には錠剤、被覆錠剤、散剤、顆粒剤、カプセル剤、液剤、丸剤、懸濁剤、乳剤等の経口剤、および注射剤、坐剤、軟膏、貼付剤、エアゾール剤等の非経口剤が挙げられる。これら投与単位剤形は、当分野で周知の方法により製剤化される。上記製剤中に含有されるべき本発明化合物の量は、剤型、投与経路、投与計画等によって適宜変更することができる。本発明に係る医薬組成物の投与方法は、製剤の剤形、患者の年齢、性別、体重、症状の程度およびその他の条件等に応じて適宜決定され、経口、皮下、経皮、直腸、鼻内、口腔等の種々の経路から選択することができる。本発明の医薬組成物に含有される本発明化合物の用量は、選択した投与経路、患者の年齢、性別、体重、疾患の状態、投与される本発明化合物の種類、その他の条件等に応じて適宜選択されるが、成人に経口投与する場合、通常0.05~1000mg/kg/日であり、好ましくは0.1~10mg/kg/日の範囲内である。非経口投与の場合には投与経路により大きく異なるが、通常0.005~100mg/kg/日であり、好ましくは0.01~1mg/kg/日の範囲内である。これら本発明の医薬組成物は1日に1回または複数回に分けて投与することができる。本発明化合物の態様としては、以下の一般式VIIにおいて、以下の基を有するものが挙げられる。上記表中、Meはメチル、Etはエチル、Prはプロピル、iPrはイソプロピル、cPrはシクロプロピル、sBuはsecブチル、cBuはシクロブチル、およびPhはフェニル、Bnはベンジル、THPはテトラヒドロピラニルを示すRp、Rq、Rrの組み合わせが、以下のRp、Rq、Rrである化合物。。本発明化合物の態様としては、以下の一般式VIIIおよび一般式IXにおいて、以下の基を有するものが挙げられる。Rs、Rq、Rrの組み合わせが、以下のRs、Rq、Rrである化合物。。以下に実施例を示し、本発明を具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。なお、各略号は本明細書中、以下に示す意味を有する。Me:メチルEt:エチルBu:ブチルAc:アセチルTMS:テトラメチルシランTMSCl:トリメチルシリルクロライドDMSO:ジメチルスルホキシドDMF:ジメチルホルムアミドTHF:テトラヒドロフランDBU:1,8-ジアザビシクロ[5.4.0]ウンデカ-7-エンNMP:N-メチル-2-ピロリドンHOAt:1-ヒドロキシ-7-アザベンゾトリアゾールHATU:ヘキサフルオロリン酸2-7-アザベンゾトリアゾール-1-イル-1,1,3,3-テトラメチルウロニウムPyBOP:ベンゾトリアゾール-1-イル-オキシトリスピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェートrt:室温13エチルアミノ6およびDMSOの混合液に、炭酸カリウムおよび4イソプロポキシアニリンを加え、100°Cで05時間攪拌した。反応液に水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、得られた目的物を酢酸エチルとヘキサンで固体化して3ブロモ41284616766977198008343ブロモ4およびTHFの混合液に、4クロロベンジル亜鉛クロリド、トリフェニルホスフィンおよび酢酸パラジウムを加え、加熱還流下で2時間攪拌した。反応液を減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製し、13ニトロ612740745968269671273073573674477879282213ニトロ6、エタノールおよび酢酸エチルの混合液に、塩化スズ水和物を加え、加熱還流下で3時間攪拌した。反応液に氷冷下で2molL水酸化ナトリウム溶液で中和し、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液および飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、得られた目的物をジエチルエーテルとヘキサンで粉末化させ、13アミノ611837243248062763864065066067067067670671472073013アミノ6およびTHFの混合液に無水トリフルオロ酢酸を氷冷下でゆっくり加え、0°Cで1時間攪拌した。反応液にカリウムtブトキシドおよびヨウ化エチルを加え、55°Cで6時間攪拌した。さらに2molL水酸化ナトリウム溶液を加え、室温で1時間攪拌した。反応液に水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、13エチルアミノ6111119293376433525462065765867867869070771672172813ジメチルアミノ6およびTHFの混合液に、4クロロベンジル亜鉛クロリド、トリフェニルホスフィンおよび酢酸パラジウムを加え、加熱還流下で2時間攪拌した。反応液に水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、13ジメチルアミノベンゼン28938764865970872213ジメチルアミノベンゼンおよびジクロロメタンの混合液に、Nブロモこはく酸イミドを加え、室温で1時間攪拌した。反応液を減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、6ブロモ13ジメチルアミノベンゼン2884026476497117247356ブロモ13ジメチルアミノベンゼン、3フルオロ4イソプロポキシアニリン,2ジシクロヘキシルホスフィノ26ジイソプロポキシビフェニル、炭酸セシウムおよびジオキサンの混合液を窒素置換した後に、ビスパラジウムを加え、100°Cで1時間攪拌した。反応液を減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、13ジメチルアミノ6134296388432409627635666682707713726136およびDMFの混合液に、炭酸カリウムおよびジメチルシランを加え、室温で一夜攪拌した。反応液に水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、53プロピルオキシ2ニトロベンズアルデヒド000083192373421722733816102553プロピルオキシ2ニトロベンズアルデヒドおよびTHFの混合液に氷冷下で、4メチルフェニルマグネシウムブロミドを加え、室温で05時間攪拌した。反応液に水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、53ジメチルシラノオキシプロピルオキシ2ニトロ100008419222437541661263070370773779853ジメチルシラノオキシプロピルオキシ2ニトロ1およびピリジンの混合液に、無水酢酸および4ジメチルアミノピリジンを加え、室温で一夜攪拌した。反応液に酢酸エチルを加え、2molL塩酸水および飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた53ジメチルシラノオキシプロピルオキシ2ニトロ1の混合液に、10PdCを加え水素添加を行った。不溶物を濾過し、ろ液を減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、2アミノ53ジメチルシラノオキシプロピルオキシ10000841792253683693824376426506547072アミノ53ジメチルシラノオキシプロピルオキシ1、4ブロモ2フルオロ1イソプロポキシベンゼン、ジシクロヘキシルホスフィノ2’6’ジイソプロポキシ11’ビフェニル、ナトリウムtブトキシドおよびトルエンの混合液を窒素置換した後に、酢酸パラジウムを加え、100°Cで1時間攪拌した。反応液を減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、133ジメチルシラノオキシプロピルオキシ6000084121184222370380392427632642662675684694697708725133ジメチルシラノオキシプロピルオキシ6、酢酸およびTHFの混合液に、テトラブチルアンモニウムフロリドを加え、室温で一夜攪拌した。反応液に水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、1361211802223513803924274506306426636756846936957087243イソオキサゾール5オンの調製22ジメチル13ジオキシラン46ジオン、ピリジンおよびジクロロメタンの混合液に、氷冷下で2アセチルクロリドのジクロロメタン溶液を20分間にわたって滴下後、室温で2時間攪拌した。反応液に2molL塩酸に加え、ジクロロメタンで抽出した。抽出液を水で水洗し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣にエタノールを加え、加熱還流下で6時間攪拌した。反応液を減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、エチル43オキソブタノエート128346382419712720726734エチル43オキソブタノエート、炭酸水素ナトリウム、ヒドロキシルアミン塩酸塩およびエタノールの混合液を加熱還流下で2時間攪拌した.反応液を減圧濃縮して、得られた残渣に飽和食塩水および2molL塩酸を加えた。析出した固体をろ取後、70°Cで減圧乾燥して、3イソオキサゾール5オン37668071373742ベンジルオキサゾールの調製3イソオキサゾール5オン、ジイソプロピルエチルアミンおよびアセトニトリルの混合液に、氷冷下で2フェニルアセチルクロリドのアセトニトリル溶液を5分間にわたって滴下後、加熱還流下で3時間攪拌した。反応液に水を加え,クロロホルムで抽出した。抽出液を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、32イソオキサゾール5オン40442250771473432イソオキサゾール5オンおよびアセトンの溶液を窒素雰囲気下で水冷しながら、3時間光照射高圧水銀灯照射hνした。反応液を減圧濃縮して、42ベンジルオキサゾール38040771672942ベンジル52ベンジルオキサゾール、クロロホルムの混合液に、Nブロモこはく酸イミドを加え、室温で1時間攪拌、さらに加熱還流下で05時間攪拌した。反応液をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、5ブロモ42ベンジルオキサゾール3744047177315ブロモ42ベンジルオキサゾール、3フルオロ4イソプロポキシアニリンおよびDMFの混合液に、炭酸カリウムを加え、室温で2時間撹拌した。氷水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンおよび薄層クロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、42ベンジル512738242647755462964067871374742フェノキシチアゾールの調製3イソオキサゾール5オン、ジイソプロピルエチルアミンおよびトルエンの混合液に、氷冷下でフェノキシチオカルボニルクロリドのトルエン溶液を5分間にわたって滴下後、室温で3時間攪拌した。反応液に水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、32イソオキサゾール5オン44252170174732イソオキサゾール5オンおよびアセトンの溶液を窒素雰囲気下で、水冷下3時間光照射高圧水銀灯照射hνした。反応液を減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、42フェノキシチアゾール39262672073073874342フェノキシ52フェノキシチアゾールおよびクロロホルムの混合液に、Nブロモこはく酸イミドを加え、室温で1時間攪拌した。反応液を減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、5ブロモ42フェノキシチアゾール3907217297377435ブロモ42フェノキシチアゾール、3フルオロ4イソプロポキシアニリンおよびDMFの混合液に60水素化ナトリウムを加え、80°Cで1時間撹拌した。反応液に氷水と飽和塩化アンモニウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し,無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンと逆相HPLCで精製して、42フェノキシ512742545353362463264667872474442ジメチルアミノ56H13オキサジン6オンI-062の調製3イソオキサゾール5オンおよびクロロホルムの混合液に、Nブロモこはく酸イミドを加え、室温で2時間攪拌した。反応液にDMFおよびオキシ塩化リンを加え、室温で3時間攪拌した。反応液を水に加え、クロロホルムで抽出した。抽出液を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、42ジメチルアミノ5ブロモ6H13オキサジン6オン30038872572842ジメチルアミノ5ブロモ6H13オキサジン6オン、3フルオロ4イソプロポキシアニリンおよびジオキサンの混合液に、リン酸カリウムを加え、マイクロウェーブ照射下、160°Cで45分間攪拌した。反応液を水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンと薄層クロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、42ジメチルアミノ56H13オキサジン6オン135314411444689698722736431ヒドロキシイソキノリンアミノ1ヒドロキシイソキノリンの調製31ヒドロキシイソキノリンおよびジオキサンの混合液に、4クロロベンゾイルクロリドを加え、加熱還流下で3時間攪拌した。反応液に氷水および飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、431ヒドロキシイソキノリンアミノ1ヒドロキシイソキノリン31ヒドロキシイソキノリン1HNMR1434606907558198371153アミノ1ヒドロキシイソキノリン1HNMR130446627683763819123431ヒドロキシイソキノリン1ヒドロキシイソキノリンおよびジオキサンの混合液に、4クロロベンジルブロミドを加え、マイクロウェーブ照射下160°Cで05時間攪拌した。反応液に氷水および飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、431ヒドロキシイソキノリン135407443542663669692710730736745759837850431イソキノリン31ヒドロキシイソキノリンおよびオキシ塩化リンの混合液を80°Cで2時間攪拌した。反応液を減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、431クロロイソキノリン134429441603681693707720726744764780828431クロロイソキノリン、2エタノールおよびNMPの混合液に、60水素化ナトリウムを加え、マイクロウェーブ照射下150°Cで05時間攪拌した。反応液に氷水および飽和塩化アンモニウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和炭酸水素ナトリウムおよび飽和食塩水で水洗し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、4312エトキシイソキノリン1351511943543924154214414654775966756877107227327567668244312エトキシイソキノリンおよびメタノールの混合液にパラトルエンスルホン酸水和物を加え、室温で1時間攪拌した。反応液に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、431イソキノリン138408426446465596676692715724730736763773827431イソキノリン31ヒドロキシイソキノリン、2エタノール、トリフェニルホスフィンおよびジオキサンの混合液に、ジ2メトキシエチルアゾジカルボキシレートを氷冷下で加え、室温で1時間攪拌した。反応液を減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、4312エトキシイソキノリン1371511873553883964174494684796927708131094312エトキシイソキノリン、THFおよびメタノールの混合液に、パラトルエンスルホン酸水和物を加え、室温で1時間攪拌した。反応液に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。431イソキノリン137202407414450476471693764813108431イソキノリン31クロロイソキノリン、2メトキシエチルアミン、tブトキシナトリウム、45ビス99ジメチルキサンテンおよびジオキサンの混合液を窒素置換した後に、酢酸パラジウムIIを加え、加熱還流下で1時間攪拌した。反応液に氷水および飽和塩化アンモニウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和炭酸水素ナトリウムおよび飽和食塩水で水洗し,無水硫酸マグネシウムで乾燥後,減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、431イソキノリン134348360377417439570594672686712721724741749761774326トリフルオロメチルキナゾリン4オン、トリエチルアミンおよびジクロロメタンの混合液に、2フルオロ5トリフルオロメチルベンゾイルクロリドを氷冷下で加え、室温で1時間攪拌した。反応液を減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、NSエチルチオウレア142319721769842NSエチルチオウレアおよびNMPの混合液をマイクロウェーブ照射下170°Cで05時間攪拌した。反応液を水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、2エチルチオ6トリフルオロメチルキナゾリン4オン1473337687908501012エチルチオ6トリフルオロメチルキナゾリン4オン、4クロロベンジルブロミドおよびアセトニトリルの混合液に、炭酸カリウムを加え、加熱還流下で1時間攪拌した。反応液をろ過し、ろ液を減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、32エチルチオ6トリフルオロメチルキナゾリン4オン14333053472873476578985232エチルチオ6トリフルオロメチルキナゾリン4オン、3クロロ4イソプロポキシアニリン、酢酸およびNMPの混合液を、マイクロウェーブ照射下150°Cで1時間攪拌した。反応液を水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和炭酸水素ナトリウムおよび飽和食塩水で水洗し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、326トリフルオロメチルキナゾリン4オン137448539630690708726760778845126トリフルオロメチルキナゾリン4オンチオウレアヨウ化水素酸塩、トリエチルアミンおよびジクロロメタンの混合液に、2フルオロ5トリフルオロメチルベンゾイルクロリドを氷冷下で加え、室温で1時間攪拌した。反応液を減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、NN’Sエチルチオウレア146329459722741773846115NN’SエチルチオウレアおよびNMPの混合液をマイクロウェーブ照射下170°Cで05時間攪拌した。反応液を水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、12エチルチオ6トリフルオロメチルキナゾリン4オン14233754671271973777786612エチルチオ6トリフルオロメチルキナゾリン4オン,3クロロ4イソプロポキシアニリンおよび酢酸の混合液を110°Cで1時間攪拌した。反応液を飽和炭酸水素ナトリウムに加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後,減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、126トリフルオロメチルキナゾリン4オン141451541672693699707725735772807837426トリフルオロメチルキナゾリンオン、およびNMPの混合液をマイクロウェーブ照射下170°Cで1時間攪拌した。反応液を水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮して得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、26トリフルオロメチルキナゾリン4オン13046171774675278979281888711226トリフルオロメチルキナゾリン4オンおよびオキシ塩化リンの混合液を、100°Cで3時間攪拌した。反応液を減圧濃縮して、4クロロ26トリフルオロメチルキナゾリンを粗製物として得た。粗製の4クロロ26トリフルオロメチルキナゾリンおよびTHFの混合液に、4クロロベンジル亜鉛クロリド、トリフェニルホスフィンを加え、窒素置換した後に酢酸パラジウムを加え、加熱還流下で2時間攪拌した。反応液に水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を逆相HPLCで精製して、426トリフルオロメチルキナゾリン13944845169372373374375277079782242ジメチルアミノ5ピリミジンピリミジンおよびTHFの混合液に、イソプロピルマムネシウムクロリドリチウムクロリド混合物を室温で30分間にわたって滴下し、室温で15分間攪拌した。その後、4イソプロポキシベンズアルデヒドのTHF溶液を室温でゆっくり滴下し、室温で1時間攪拌した。反応液を飽和塩化アンモニウム水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、52ピリミジン12325045657060668672885652ピリミジン、トリフルオロ酢酸およびジクロロメタンの混合液にトリエチルシランを室温でゆっくり滴下し、室温で1時間攪拌した。反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え、ジクロロメタンで抽出した。抽出液を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、52ピリミジン122250382455683714853マグネシウムおよびジエチルエーテルの懸濁液に、4クロロベンジルブロミドのジエチルエーテル溶液をゆっくり滴下し、室温で45分間攪拌して4クロロベンジルマグネシウムブロミドを調製した。52ピリミジンおよびジエチルエーテルの混合液に、調製した4クロロベンジルマグネシウムブロミドのジエチルエーテル溶液を室温20分間で滴下し、室温で40分間攪拌した。反応液に飽和塩化アンモニウム水溶液をゆっくり加えた後に,反応液を水に加え、ジクロロメタンで抽出した。抽出液を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮して、45216ジヒドロピリミジンの粗製物をを淡黄色油状物として得た。得られた粗製物をジクロロメタンに溶解し、二酸化マンガンおよびジクロロメタンの懸濁液に室温で40分間にわたって滴下し、室温で20分間攪拌した。不溶物をろ過助剤セライトを用いてろ過し、ろ液を減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィージクロロメタン/ヘキサン/ジエチルエーテルで精製して、452ピリミジン122243389399454681702709727842452ピリミジンおよびジクロロメタンの混合液に、mクロロ過安息香酸を0°Cで加え、0°Cで40分間攪拌した。さらにmクロロ過安息香酸を加え、さらに0°Cで2時間攪拌した。反応液に10チオ硫酸ナトリウム水溶液を加え、ジクロロメタンで抽出した。抽出液を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、452ピリミジン123332409421454683706713730884452ピリミジンおよびジオキサンの混合液に、ジメチルアミン塩酸塩、ジイソプロピルエチルアミンおよび4ジメチルアミノピリジンを加え、80°Cで20時間攪拌した。反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサン/メタノールで精製して、42ジメチルアミノ5ピリミジン12330537438245467969871172681242ジメチルアミノ5ピリミジンピリミジン、トリスジパラジウムクロロホルム付加体、45ビス99ジメチルキサンテン、炭酸セシウムおよびジオキサンの混合液を窒素置換した後に、4イソプロポキシアニリンを加え、90°Cで18時間攪拌した。反応液を水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーメタノール/ジクロロメタンおよび酢酸エチル/ヘキサンで精製した。得られた目的物をジクロロメタンとヘキサンで粉末化して、52ピリミジン12424644968570280683452ピリミジン、4ジメチルアミノピリジンおよびジクロロメタンの混合液に、ジtブチルジカーボネートのジクロロメタン溶液を室温で1時間にわたって滴下し,室温で3時間攪拌した。さらに反応液にジtブチルジカーボネートを加え、室温で16時間攪拌した。反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え、ジクロロメタンで抽出した。抽出液を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、54イソプロポキシフェニルアミノ2ピリミジン1251382504596907228564クロロベンジルマグネシウムブロミドの調整マグネシウムおよびジエチルエーテル懸濁液に、4クロロベンジルブロミドのジエチルエーテル溶液をゆっくり滴下し,室温で45分間攪拌して、4クロロベンジルマグネシウムブロミドを調製した。54イソプロポキシフェニルアミノ2ピリミジンおよびジエチルエーテルの混合液に、調製した4クロロベンジルマグネシウムブロミドのジエチルエーテル溶液を室温20分間で滴下し、室温で2時間攪拌した。反応液に飽和塩化アンモニウム水溶液をゆっくり加えた後に、反応液を水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。454イソプロポキシフェニルアミノ216ジヒドロピリミジンの粗製物をを淡黄色油状物として得た。得られた粗製物およびTHFの混合液に、23ジクロロ56ジシアノ14ベンゾキノンのTHF溶液を室温で20分間にわたって滴下し、室温で25分間攪拌した。反応液に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加えた後に水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーメタノール/ジクロロメタンおよび酢酸エチル/ヘキサンで精製して、454イソプロポキシフェニルアミノ2ピリミジン124129247456686708715731867454イソプロポキシフェニルアミノ2ピリミジンおよびジクロロメタンの混合液に、mクロロ過安息香酸を0°Cで10分間にわたって加え、0°Cで30分間攪拌後、mクロロ過安息香酸を加え、さらに0°Cで30分間、室温で1時間攪拌した。反応液に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え、ジクロロメタンで抽出した。抽出液を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して454イソプロポキシフェニルアミノ2ピリミジン125131340404457688709716733867454イソプロポキシフェニルアミノ2ピリミジンンおよびジオキサンの混合液に、ジメチルアミン塩酸塩,ジイソプロピルエチルアミンおよび4ジメチルアミノピリジンを加え、80°Cで3時間攪拌した。反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサン/メタノールで精製して、42ジメチルアミノ54イソプロポキシフェニルアミノピリミジンを得た。得られた42ジメチルアミノ54イソプロポキシフェニルアミノピリミジンを、4molL塩酸ジオキサン溶液に溶解し、室温で20時間攪拌した。反応液を減圧濃縮した。残渣に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、42ジメチルアミノ54イソプロポキシフェニルアミノピリミジン53mg収率55を淡褐色アモルファスとして得た。1HNMR1203063844376436697177268075エチル23ピラジンおよびTHFの混合液に、60水素化ナトリウムおよびpクレゾールを氷冷下で加え、50°Cで20時間攪拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、5ブロモ2アミノ3ピラジンを無色固体として得た。1HNMR2336837117257735ブロモ2アミノ3ピラジンおよびTHFの混合液に、ジtブチルジカーボネートおよび4ジメチルアミノピリジンを少量加え、室温で20時間攪拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出し。.抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、5ブロモ3ピラジン2イルジカルバミン酸ジtブチルエステルを無色油状物として得た。1HNMR1402337027298535ブロモ3ピラジン2イルジカルバミン酸ジtブチルエステル、THFおよびDMFの混合液に、トリブチルビニルすず、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム、および塩化リチウムを加え、加熱還流下で5時間攪拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、5ビニルピラジン2イルカルバミン酸tブチルエステルを淡黄色固体として得た。1HNMR1562385275896587087217537965ビニルピラジン2イルカルバミン酸tブチルエステルおよびメタノールの混合液に,5PdC存在下で水素添加を行った。反応液をろ過し、触媒を除去した。ろ液を減圧濃縮することにより、5エチル3ピラジン2イルカルバミン酸tブチルエステルを白色固体として得た。1HNMR1131552372577047207387915エチル3ピラジン2イルカルバミン酸tブチルエステルおよびクロロホルムの混合液に、トリフルオロ酢酸を加え、室温で4時間攪拌した。反応液を濃縮後、1molL水酸化ナトリウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を逆相HPLC03ギ酸/アセトニトリルで精製して、2アミノ5エチル3ピラジンを黄色固体として得た。1HNMR1022312376257067217492アミノ5エチル3ピラジンおよびジオキサンの混合液に、4ブロモ2フルオロ1イソプロポキシベンゼン、トリスジパラジウム、45ビス99ジメチルキサンテンおよびナトリウムフェノキシド三水和物を加え、加熱還流下で4時間攪拌した。反応液に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を逆相HPLC03ギ酸/アセトニトリルで精製して、5エチル23ピラジンを淡褐色固体として得た。1HNMR1051262332444454527057177257557617697857918933tブチル15ピラゾールおよびエタノールの混合液に、トリエチルアミンおよびピバロイルアセトニトリルを加え、加熱還流下で6時間攪拌した。反応液を減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、5アミノ3tブチル1ピラゾールを無色固体として得た。1HNMR1165045105197117375アミノ3tブチル1ピラゾールおよびジオキサンの混合液に、4ブロモ2フルオロ1イソプロポキシベンゼン、トリスジパラジウム、45ビス99ジメチルキサンテンおよびナトリウムフェノキシド三水和物を加え、マイクロウェーブ照射下170°Cで30分間攪拌した。反応液に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製し、さらに逆相HPLC03ギ酸/アセトニトリルで精製して、3tブチル15ピラゾールを淡黄色固体として得た。1HNMR1201244304375185926536656967067347916アセチルアミノ12ピリミジン4オン2エチルチオピリミジン4オン、3フルオロ4イソプロポキシアニリン、tブタノールおよび酢酸の混合液を、加熱還流下で一夜攪拌した。反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液および飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーメタノール/クロロホルムで精製した。得られた目的物を酢酸エチルとヘキサンで粉末化させ、6アセチルアミノ12ピリミジン4オン12519720143845851952254256264566669371872073473574689397699510123ベンジル56ピリミジン24ジオンおよびメタノールの混合液に、1ベンジル尿素およびナトリウムメトキシドを加え、加熱還流下で18時間攪拌した。反応液を濃縮後、水を加え、不溶物をろ過することにより除去した。ろ液に2molL塩酸を加え、析出した固体をろ取することにより、1ベンジルピリミジン246トリオンを無色固体として得た。1HNMR37148871973811431ベンジルピリミジン246トリオンおよびエタノールの混合液に、4メチルベンズアルデヒドを加え、加熱還流下で1時間攪拌した。析出した固体をろ取し、得られた固体をメタノールで洗浄した。この固体とエタノールの混合液に、水素化ホウ素ナトリウムを加え、室温で2時間攪拌した。2molL塩酸およびメタノールを加え、析出した固体をろ取することにより、1ベンジル5ピリミジン246トリオンを無色固体として得た。1HNMR2243353473643744876806927187328981ベンジル5ピリミジン246トリオンおよびオキシ塩化リンの混合液に、85リン酸を加え、100°Cで3時間攪拌した。反応液に氷水を加え、析出した固体をろ取することにより、3ベンジル6クロロ5ピリミジン24ジオンの粗製物を得た。1HNMR23037850670171271473374074910883ベンジル6クロロ5ピリミジン24ジオンおよびNMPの混合液に、アニリンを加え、マイクロウェーブ照射下180°Cで90分間攪拌した。反応液を逆相HPLC03ギ酸/アセトニトリルで精製して、3ベンジル56ピリミジン24ジオンを淡灰色固体として得た。1HNMR2323804986066917127418255ベンジル12ピリミジン4オンおよびジメトキシエタンの混合液に、3フェニルプロピオン酸エチルエステルおよびギ酸エチルを加え、室温で18時間攪拌した。反応液に水を加えて、ジエチルエーテルで洗浄した。水層に2molL塩酸を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮することにより、2ホルミル3フェニルプロピオン酸エチルエステルを粗製物として得た。粗製の2ホルミル3フェニルプロピオン酸エチルエステルおよびメタノールの混合液に、チオ尿素およびナトリウムメトキシドを加え、加熱還流下で17時間攪拌した。反応液を濃縮後、残渣に2molL塩酸を加えた。析出した固体をろ取することにより、5ベンジル2チオオキソ23ジヒドロピリミジン4オンを粗製物として得た。粗製の5ベンジル2チオオキソ23ジヒドロピリミジン4オンおよびエタノールの混合液に、1molL水酸化ナトリウム水溶液およびヨウ化メチルを加え、60°Cで2時間攪拌した。反応液に水を加え、析出した固体をろ取することにより、5ベンジル2ピリミジン4オンを淡黄色固体として得た。1HNMR2463627157317765ベンジル2ピリミジン4オンおよびジクロロメタンの混合液に、ジイソプロピルエチルアミンおよび4クロロベンジルブロミドを氷冷下で加え、室温で6時間攪拌した。反応液を濃縮し、残渣にメタノールおよび水を加えた。析出した固体をろ取することにより、5ベンジル12ピリミジン4オンを淡褐色固体として得た。1HNMR2433575137167277477825ベンジル12ピリミジン4オン、3クロロ4イソプロポキシアニリン、tブタノールおよび酢酸の混合液を、加熱還流下で一夜攪拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製し、さらに逆相HPLC03ギ酸/アセトニトリルで精製して、5ベンジル12ピリミジン4オンを無色固体として得た。1HNMR1371393584414534906656746756866937167367975ブロモ32ピリミジン4オンの調製2チオウラシルおよびエタノールの混合液に、1molL水酸化ナトリウムとヨウ化メチルを加え、60°Cで7時間攪拌した。反応液を濃縮し、残渣に2molL塩酸を加えた。析出した固体をろ取することにより、2ピリミジン4オンを無色固体として得た。1HNMR24760978612672ピリミジン4オンおよびDMFの混合液に、炭酸カリウムおよび4クロロベンジルブロミドを加え、室温で20時間攪拌した。反応液に水を加え、クロロホルムで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、32ピリミジン4オンを無色固体として得た。1HNMR25052162872574079032ピリミジン4オンおよびジクロロメタンの混合液に、Nブロモこはく酸イミドを加え、室温で2時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、得られた残渣をメタノールで洗浄することにより、5ブロモ32ピリミジン4オンを無色固体として得た。1HNMR252525727741831235ピリミジン4オン2ピリミジン4オンおよびTHFの混合液に、3アクリル酸エチルエステル、11’ビスフェロセンパラジウムジクロリドおよび2molL炭酸カリウム溶液を加え、加熱還流下で4時間攪拌した。反応液に水を加えてクロロホルムで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を酢酸エチルで洗浄することにより、352ピリミジン4オンを黄色固体として得た。1HNMR124256417527703728741750838352ピリミジン4オン、3クロロ4イソプロポキシアニリン、tブタノールおよび酢酸の混合液を、加熱還流下で一夜攪拌した。逆相HPLC03ギ酸/アセトニトリルで精製して、235ピリミジン4オンを淡黄色固体として得た。1HNMR118133408417455466538683709750815931235ピリミジン4オン35ピリミジン4オン、エタノールおよびTHFの混合液に、1molL水酸化リチウム水溶液を加え、50°Cで一夜攪拌した。反応液に2molL塩酸を加えてクロロホルムで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を逆相HPLC03ギ酸/アセトニトリルで精製して、235ピリミジン4オンを淡黄色固体として得た。1HNMR128455465538677710745809235ピリミジン4オン35ピリミジン4オン、DMFおよびクロロホルムの混合液に、5PtC存在下で水素添加を行った。反応液を減圧濃縮し、得られた残渣とエタノールの混合液に、1molL水酸化リチウム水溶液を加え、室温で4時間攪拌した。反応液に2molL塩酸を加えてクロロホルムで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を逆相HPLC03ギ酸/アセトニトリルで精製して、235ピリミジン4オンを淡黄色固体として得た。1HNMR127238255450462539709720760869235ピリミジン4オン2ピリミジン4オンおよびジオキサンの混合液に、モルホリン、トリスジパラジウム、45ビス99ジメチルキサンテンおよび炭酸セシウムを加え、加熱還流下で15時間攪拌した。反応液に水を加え、クロロホルムで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、32メチルチオ5ピリミジン4オンを淡黄色固体として得た。1HNMR24729830636737252072474074532メチルチオ5ピリミジン4オン、3フルオロ4イソプロポキシアニリン、tブタノールおよび酢酸の混合液を加熱還流下で一夜攪拌した。逆相HPLC03ギ酸/アセトニトリルで精製して、235ピリミジン4オンを褐色固体として得た。1HNMR129300307381387436444528600664672679689707738235ピリミジン4オン2ピリミジン4オンおよびジオキサンの混合液に、カルバミン酸tブチルエステル、トリスジパラジウム、45ビス99ジメチルキサンテンおよび炭酸セシウムを加え、加熱還流下で20時間攪拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、5アミノ32ピリミジン4オンを淡黄色固体として得た。1HNMR1442505247257408028265アミノ32ピリミジン4オンおよびクロロホルムの混合液に、トリフルオロ酢酸を加え、室温で20時間攪拌した。反応液を濃縮し、残渣にメタノール、THF、水および炭酸カリウムを少量加え、50°Cで2時間攪拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮することにより、5アミノ32ピリミジン4オンを淡黄色固体として得た。1HNMR2424925227237327395アミノ32ピリミジン4オンおよびTHFの混合液に、炭酸ナトリウムおよびテトラヒドロ2Hピラン4カルボニルクロリドを氷冷下で加え、氷冷下で2時間攪拌した。反応液に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮することにより、32メチルチオ5ピリミジン4オンを淡黄色固体として得た。1HNMR15417025028329232733538439152572774187093132メチルチオ5ピリミジン4オンおよびジクロロメタンの混合液に、mクロロ過安息香酸を氷冷下で加え、氷冷下で2時間攪拌した。反応液に3フルオロ4イソプロポキシアニリンを加え、50°Cで2時間攪拌した。反応液に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え、ジクロロメタンで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を逆相HPLC03ギ酸/アセトニトリルで精製して、235ピリミジン4オンを淡黄色固体として得た。1HNMR126154168271281327335383390446457543705713722745834876901136ピリミジン24ジオンおよびDMFの混合液に、60水素化ナトリウムおよび臭化リチウムを加え、室温で1時間攪拌した。反応液に4クロロベンジルブロミドを加え、さらに21時間攪拌した。反応液に水を加え、析出した固体をろ取した。この固体をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して,メタノール/酢酸エチル/ヘキサンで固体化させることにより、6クロロ1ピリミジン24ジオンを無色固体として得た。1HNMR51459673174311766クロロ1ピリミジン24ジオンおよびジオキサンの混合液に、トリフェニルホスフィン、ジ2メトキシエチルアゾジカルボキシレートおよび3ヒドロキシ22ジメチルプロピオン酸メチルエステルを加え、室温で2時間攪拌した。反応液に水および酢酸エチルを加え、水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して,6クロロ13ピリミジン24ジオンを無色油状物として得た。1HNMR1123503995196177327436クロロ13ピリミジン24ジオンおよびジオキサンの混合液に、6トリフルオロメチルピリジン2イルアミン、酢酸パラジウム、45ビス99ジメチルキサンテンおよび炭酸セシウムを加え、加熱還流下で1時間攪拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、136ピリミジン24ジオンを無色固体として得た。1HNMR111350401530610724735748796941136ピリミジン24ジオン36ピリミジン24ジオン、メタノール、水およびTHFの混合液に、水酸化リチウム一水和物を加え、50°Cで12時間攪拌した。反応液を逆相HPLC03ギ酸/アセトニトリルで精製して、136ピリミジン24ジオンを無色固体として得た。1HNMR1084065326127247347457949381220163ピリミジン24ジオンピリミジン24ジオンおよびDMFの混合液に、60水素化ナトリウムおよびブロモ酢酸メチルエステルを加え、室温で20分間攪拌した。10クエン酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、6クロロ13ピリミジン24ジオンを無色油状物として得た。1HNMR3693995246277317456クロロ13ピリミジン24ジオンおよびジオキサンの混合液に、3フルオロ4イソプロポキシアニリン,酢酸パラジウム、45ビス99ジメチルキサンテンおよび炭酸セシウムを加え、加熱還流下で1時間攪拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、163ピリミジン24ジオンを黄色固体として得た。1HNMR128365453460529692709721730745870163ピリミジン24ジオン63ピリミジン24ジオン、メタノール、水およびTHFの混合液に、水酸化リチウム一水和物を加え、室温で16時間攪拌した。10クエン酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を酢酸エチルおよびヘキサンで粉末化させて、163ピリミジン24ジオンを淡黄色固体として得た。1HNMR1294444605306937097217317448671285163ピリミジン24ジオン63ピリミジン24ジオンおよびDMFの混合液に、2アミノエタノール、1ヒドロキシベンゾトリアゾールおよび塩酸1エチル3カルボジイミドを加えて室温で8時間攪拌した。反応液に10クエン酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を逆相HPLC03ギ酸/アセトニトリルで精製して、163ピリミジン24ジオンを無色固体として得た。1HNMR128313438460528690705720731742803859136ピリミジン24ジオン3ピリミジン24ジオンおよびTHFの混合液に、3トリフルオロメチルベンジル亜鉛クロリド、トリフェニルホスフィンび酢酸パラジウムを加え、加熱還流下で1時間攪拌した。1molL塩酸を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、136ピリミジン24ジオンを無色固体として得た。1HNMR11034640040250654371073175441ベンジル5ピリジン2オンおよびオルトギ酸エチルの混合液に、無水酢酸を加え、加熱還流下で15時間攪拌した。反応液を濃縮し、残渣にベンジルアミンを加え、室温で2時間攪拌し、さらに90°Cで20時間攪拌した。反応液に1molL塩酸を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製した。この粗製物をジイソプロピルエーテルで洗浄することにより,1ベンジル5エトキシカルボニル4ヒドロキシピリジン2オンを無色固体として得た。1HNMR13543451559973181010641ベンジル5エトキシカルボニル4ヒドロキシピリジン2オンおよびオキシ塩化リンの混合溶液を90°Cで1時間攪拌した。反応液に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、4クロロ1ベンジル5ピリジン2オンを無色固体として得た。1HNMR1294255226687328704クロロ1ベンジル5ピリジン2オンおよびジオキサンの混合液に、3クロロ4イソプロポキシアニリン、酢酸パラジウム、45ビス99ジメチルキサンテンおよび炭酸セシウムを加え、加熱還流下で1時間攪拌した。不溶物をろ過することにより除去し、酢酸エチルで洗浄し、母液を減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、41ベンジル5ピリジン2オンを無色固体として得た。1HNMR13042846651354172172786091241ベンジル5ピリジン2オン1ベンジル5ピリジン2オン、エタノール、水およびTHFの混合液に、水酸化リチウム一水和物を加え、50°Cで15時間攪拌した。反応液に5クエン酸水溶液を加え、析出した固体をろ取した。この固体をTHF/酢酸エチルから固体化させることにより、41ベンジル5ヒドロキシカルボニルピリジン2オンを無色固体として得た。1HNMR13046551154372173085694841ベンジル5ヒドロキシカルボニルピリジン2オンおよびDMFの混合液に、ONジメチルヒドロキシルアミン塩酸塩、1ヒドロキシベンゾトリアゾール、塩酸1エチル3カルボジイミドおよびトリエチルアミンを加えて室温で3時間攪拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、41ベンジル5ピリジン2オンを無色固体として得た。1HNMR13032535446350755671773081083341ベンジル5ピリジン2オン1ベンジル5ピリジン2オンおよびTHFの混合液に、4クロロフェニルマグネシウムブロミドを氷冷下で加え、室温で30分間攪拌した。反応液に2molL塩酸を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、41ベンジル5ピリジン2オンを無色固体として得た。1HNMR13046450655172975776282195541ベンジル5ピリジン2オン1ベンジル5ピリジン2オンおよびエタノールの混合液に、水素化ホウ素ナトリウムを氷冷下で加え、氷冷下で1時間攪拌した。反応液に1molL塩酸を加えて酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮することにより,41ベンジル5ピリジン2オンを無色固体として得た。1HNMR13644848456359665568471072875041ベンジル5ピリジン2オン1ベンジル5ピリジン2オンおよびトリフルオロ酢酸の混合液に、トリエチルシランを加え、50°Cで1時間攪拌した。反応液を濃縮し、残渣に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加えて、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、41ベンジル5ピリジン2オンを無色固体として得た。1HNMR129334461496549723766949125ピリミジン4オンピリミジン4オンおよびジクロロメタンの混合液に、ジイソプロピルエチルアミンおよび4クロロベンジルブロミドを加え、室温で2日間攪拌した。反応液を濃縮後、析出した固体をろ取した。この固体をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、12メチルチオ5ピリミジン4オンを無色固体として得た。1HNMR12524542052873074785812メチルチオ5ピリミジン4オン、3フルオロ4イソプロポキシアニリン、tブタノールおよび酢酸の混合液を、加熱還流下で一夜攪拌した。析出した固体をろ取し、エーテルで洗浄することにより、125ピリミジン4オンを無色固体として得た。1HNMR1254164475176486627037448641002125ピリミジン4オンI-140および125Nカルバモイルピリミジン4オン25ピリミジン4オン、エタノール、水およびTHFの混合液に、水酸化リチウム一水和物を加え、40°Cで12時間攪拌した。反応液に10クエン酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をジクロロメタンとヘキサンで粉末化させて、125ピリミジン4オンを無色固体として得た。1HNMR127458549714739749872948125ピリミジン4オンおよびDMFの混合液に、2アミノエタノール、1ヒドロキシベンゾトリアゾールおよび塩酸1エチル3カルボジイミドを加えて室温で2日間攪拌した。反応液に水を加えて、クロロホルムで抽出し、抽出液を減圧濃縮した。得られた残渣を逆相HPLC03ギ酸/アセトニトリルで精製して、125Nカルバモイルピリミジン4オンを淡黄色固体として得た。1HNMR136353374447508652659697736794847882173キノリン4オンキノリン4オンおよびアセトニトリルの混合液に、炭酸カリウムおよび4クロロベンジルブロミドを加え、100°Cで5時間攪拌した。不溶物をろ過することにより除去し、酢酸エチルで洗浄し、母液を減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、7ブロモ13キノリン4オンを無色固体として得た。1HNMR1294245697287447617858148897ブロモ13キノリン4オンおよびジオキサンの混合液に、アニリン、酢酸パラジウム、45ビス99ジメチルキサンテンおよび炭酸セシウムを加え、加熱還流下で1時間攪拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製して、さらに逆相HPLC03ギ酸/アセトニトリルで精製して、173キノリン4オンを無色固体として得た。1HNMR12942455268669972074880588088412ジヒドロピリミジン46ジオンI-322の調製4イソプロポキシアニリンとアセトニトリルの混合液に、ベンゾイルイソチオシアネートを氷冷下でゆっくり加え,室温で50分間攪拌した.反応液に、4クロロベンジルアミンとトリエチルアミンと1エチル3カルボジイミド塩酸塩を氷冷下でゆっくり加え、室温で25時間攪拌した.反応液に水に加え、トルエンで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をトルエンとヘキサンで粉末化して、Nメチレンベンズアミド134452472509687692713718724731736748821825119Nメチレンベンズアミドとエタノールの混合液に、水酸化カリウムを加え、85°Cで25時間攪拌した。反応後、水を加え、氷冷下で30分間攪拌した。析出した固体をろ過し、エタノールと水で洗浄し、13グアニジン13438044344868573073613グアニジンとマロン酸ジエチルとNメチル2ピロリジノンの混合液に、DBUを加え、マイクロウエーブ照射下、150°Cで10分間攪拌した。反応液に2molL塩酸を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水、飽和食塩水で水洗し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をHPLCで精製し、12ジヒドロピリミジン46ジオン13636245152466767467769372373274675077713アセチルアミノ4ヒドロキシ623ジヒドロピリジミン4オンI-339の調製13グアニジンと2アセトアミドマロン酸ジエチルとNメチル2ピロリジノンの混合液に、DBUを加え、マイクロウエーブ照射下、220°Cで10分間攪拌した。反応液に2molL塩酸を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をHPLCで精製し、13アセチルアミノ4ヒドロキシ623ジヒドロピリジミン4オン12319236245453268068671772673974286687211013カルバモイル4ヒドロキシ623ジヒドロピリジミン4オンI-333の調製12ジヒドロピリミジン46ジオンとDMFの混合液に、3イソシアナトプロパン酸メチルとトリエチルアミンを加え、60°Cで10分間攪拌した。反応液に1molL塩酸を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製し、13カルバモイル4ヒドロキシ623ジヒドロピリジミン4オン12525835035945853268971672674293495013カルバモイル4ヒドロキシ623ジヒドロピリジミン4オンI-336の調製13カルバモイル4ヒドロキシ623ジヒドロピリジミン4オン、メタノールと水とTHFの混合液に2molL水酸化ナトリウムを加え、室温で30分間攪拌した。反応後、飽和食塩水と2molL塩酸を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮して得られた残渣を酢酸エチルとヘキサンで再結晶して13カルバモイル4ヒドロキシ623ジヒドロピリジミン4オン125250346457532690716726742938950124161メチル121Hベンゾdイミダゾール4カルボキシレートI-362の調製4フルオロ3ニトロ安息香酸および濃硫酸とメタノールの混合液を還流下で4時間攪拌した。反応液を濃縮後,残渣を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製してメチル安息香酸エステル398739833874メチル安息香酸エステルおよび4クロロベンジルアミン、NNジイソプロピルエチルアミンとTHFの混合液を室温で5時間攪拌した。反応液を水に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮し、メチル43ニトロ安息香酸エステル390458680728736802869891メチル43ニトロ安息香酸エステルおよび10パラジウム炭素と50メタノール酢酸エチルの混合液を水素ガス存在下で室温にて1時間攪拌した。反応後、パラジウム炭素をセライト濾過にて除去し,残渣を濃縮してメチル3アミノ4アミノ安息香酸エステルアミノ安息香酸エステルおよび1エトキシ4ベンゼンイソチアシアネートとDMSOの混合液を室温で05時間攪拌した。塩酸1エチル3カルボジイミド塩酸塩を反応液に加え、80°Cで2時間攪拌した。反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で水洗し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー酢酸エチル/ヘキサンで精製し、得られた目的物を酢酸エチルとヘキサンで固体化してメチル121Hベンゾdイミダゾール4カルボキシレート1403924005195936867097147337357888293メチル14イミノイミダゾリジン2オンI-363の調製4メチルベンジルアミン塩酸塩とN,N-ジメチルアセトアミドの混合液に11カルボニルジイミダゾールを氷冷下で加えた後、DBUを加え、0°Cで30分間攪拌した。反応液に、2アセトニトリル塩酸塩を氷冷下で加え、さらにDBUを氷冷下で加えた後、室温で45分間攪拌し、さらに50°Cで90分間攪拌した。反応液に水を加え酢酸エチルで抽出し、飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、4イミノ3メチル1イミダゾリジン2オンを黄色固体として得た。1HNMR2312943934666907117274イミノ3メチル1イミダゾリジン2オン、4ブロモジフェニルエーテル、45ビス99ジメチルキサンテン、炭酸セシウムおよびジオキサンの混合液を窒素置換し、酢酸パラジウムを加え、加熱還流下で3時間攪拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を高速液体クロマトグラフィーで精製して、4イミノイミダゾリジン2オン23328938947867768269371472873436メチル4ピリダジンI-365の調製レブリン酸メチルおよびメタノールの混合液に、ヒドラジン一水和物を加え、室温で15分間攪拌し、さらに60°Cで2時間攪拌した。メタノールを減圧留去し、トルエンを加えた。反応液を濃縮し、6メチル45ジヒドロピリダジン3オン2052422538506メチル45ジヒドロピリダジン3オンおよびエタノールの混合液に、水酸化カリウム、4メチルベンズアルデヒドを加え、加熱還流下で2時間攪拌した。反応液を2molL塩酸に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣に酢酸エチルとヘキサンの混合液を加え、析出した固体をろ過し、6メチル4ピリダジン3オン2222353856677117171096メチル4ピリダジン3オンに、オキシ塩化リンを加え、100°Cで1時間攪拌した。オキシ塩化リンを減圧留去後、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え、クロロホルムで抽出した。抽出液を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、3クロロ6メチル4ピリダジン2362593986917067163クロロ6メチル4ピリダジン、4イソプロポキシアニリン、45ビス99ジメチルキサンテン、炭酸セシウムおよびジオキサンの混合液を窒素置換し、酢酸パラジウムを加え、加熱還流下で1時間攪拌した。反応液に水、飽和塩化アンモニウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、36メチル4ピリダジン131237256384446596680708718734462H14ベンゾキサジン3オンI-366の調製6ニトロ2H14ベンゾキサジン3オン、炭酸カリウムおよびDMFの混合液に4クロロベンジルヨージドを加え、室温で3時間攪拌した。反応液に水、5クエン酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を酢酸エチル/ヘキサンで再結晶し、46ニトロ2H14ベンゾキサジン3オン48551870772473378079046ニトロ2H14ベンゾキサジン3オンおよびアセトニトリルの混合液に塩化スズ2水和物を加え、加熱還流下で3時間攪拌した。反応液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し,無水硫酸ナトリウムで乾燥後,減圧濃縮した。得られた残渣を酢酸エチル/ヘキサンで再結晶し、6アミノ42H14ベンゾキサジン3オン4454635066166306817177306アミノ42H14ベンゾキサジン3オン、酢酸パラジウム、45ビス99ジメチルキサンテン、炭酸セシウムおよびジオキサンの混合液を窒素置換し、1ブロモ3トリフルオロメチルベンゼンを加え、加熱還流下で2時間攪拌した。反応液に水、5クエン酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水、飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後,減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、462H14ベンゾキサジン3オン472508562660670682696704732136キナゾリン24ジオンI-367の調製グリシンエチルエステル塩酸塩とDMFの混合液にトリエチルアミンを加え、室温で10分間攪拌後、2アミノ5ヨード安息香酸、1ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物および塩酸1エチル3カルボジイミドを加えて室温で1時間攪拌した。反応液に水、5クエン酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮し、2アミノN5ヨードベンズアミド1324174275306476497447662アミノN5ヨードベンズアミドおよびTHFの混合液に11カルボニルジイミダゾールを加え、60°Cで2時間攪拌した。反応液に水と2molL塩酸水を加え、析出した固体をろ取し、36ヨードキナゾリン24ジオン12041446370580081836ヨードキナゾリン24ジオン、炭酸カリウムおよびDMFの混合液に4クロロベンジルヨージドを加え、室温で1時間攪拌した。反応液に水、5クエン酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧濃縮した。得られた残渣を酢酸エチル/ヘキサンで再結晶し、136ヨードキナゾリン24ジオン130425487531683717731782853136ヨードキナゾリン24ジオン、酢酸パラジウム、45ビス99ジメチルキサンテン、炭酸セシウムおよびジオキサンの混合液を窒素置換し、4イソプロポキシアニリンを加え、加熱還流下で2時間攪拌した。反応液を水と5クエン酸水溶液の混合液に加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後,減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィーで精製し、ヘキサンで粉末化し、136キナゾリン24ジオン12813342447448852956168469170171171973076815ビス467ジヒドロ1H135トリアゼピン2オンI-368の調製NNビスエチレンジアミンとキシレンの混合液にエトキシカルボニルイソシアネートを加え、還流下で20分間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、得られた固体をヘキサンで洗浄し、15ビス135トリアゼピン24ジオン33544672673887815ビス135トリアゼピン24ジオンおよびオキシ塩化リンの混合液にジメチルアミノピリジンを加え、還流下で2時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、得られた残渣に4イソプロポキシアニリンとtブタノールを加え、還流下で2時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、得られた残渣を高速液体クロマトグラフィーで精製し、酢酸エチル/ヘキサンで粉末化し、15ビス467ジヒドロ1H135トリアゼピン2オン128133320340443449466647676687718722732中間体として用いた化合物等は,市販品として入手可能であるか、または下記に挙げた文献に記載された方法に従って合成できる。JP63112566JP60112483WO2006129609JournalofCombinatorialChemistry1110501060AnnalidiChimica19594920838JChemSocPerkinTrans1199726652672JChemSocPerkinTrans1199726732678JChemSocPerkinTrans1199832453252JOrgChem19875234263434Tetrahedron60211217JournalofFluorineChemistry128748754Synlett200723312336LiebigsAnnalenderChemie1193204EuropeanJournalofMedicinalChemistry235362JournalofHeterocyclicChemistry157780BulletinoftheKoreanChemicalSociety25991996ChemischeBerichte11198295JournalofMedicinalChemistry49441444一般的製造法および実施例に記載の方法に準じて以下の化合物を得た。構造および物性を以下に示す。化合物の同定方法本発明の化合物のLC/MSデータは、以下の3つの条件メソッド1、2および3のいずれかで測定し、保持時間および[MH]を示した。メソッド1カラム:XbridgeC185μm、i.d.4.6x50mmWaters流速:3mL/分UV検出波長:254nm移動相:[A]は0.1ギ酸含有水溶液、[B]は0.1ギ酸含有アセトニトリル溶液グラジェント:3分間で10-100溶媒[B]のリニアグラジエントを行い、1分間、100溶媒[B]を維持した。メソッド2カラム:Shim-packXR-ODS2.2μm、i.d.50x3.0mmShimadzu流速:1.6mL/分UV検出波長:254nm移動相:[A]は0.1ギ酸含有水溶液、[B]は0.1ギ酸含有アセトニトリル溶液グラジェント:3分間で10-100溶媒[B]のリニアグラジエントを行い、1分間、100溶媒[B]を維持した。メソッド3カラム:AscentisExpressC182.7μm、i.d.50x3.0mmAgilent1100流速:1.3mL/分UV検出波長:254nm移動相:[A]は0.1TFA含有水溶液、[B]は0.1TFA含有アセトニトリル溶液グラジェント:2.9分間で3-97溶媒[B]のリニアグラジエントを行い、0.3分間、100溶媒[B]を維持した。試験例ヒトP2X3受容体遺伝子GenBank登録配列Y07683をC6BU-1細胞に導入した安定発現細胞株をPDLコート96穴マイクロプレートに1穴当たり8000個になるように播種し、培地8.3ウシ胎児血清、8.3ウマ血清、1抗生物質抗真菌剤混合溶液を含むDMEM中で、37°C、5二酸化炭素下で1日間培養した。培地をFluo-3-AM4μMを含む添加液20mMHEPES、137mMNaCl、2.7mMKCl、0.9mMMgCl2、5.0mMCaCl2、5.6mMD-グルコース、2.5mMプロベネシド、10BSA、0.08プルロニックF-127、pH7.5に置換し、37°C、5二酸化炭素下で1時間インキュベーションした。洗浄用緩衝液20mMHEPES、137mMNaCl、2.7mMKCl、0.9mMMgCl2、5.0mMCaCl2、5.6mMD-グルコース、2.5mMプロベネシド、pH7.5により洗浄し、1穴当たり40μlの洗浄用緩衝液で満たした。マイクロプレートをハイスループットスクリーニングシステムFDSS3000浜松ホトニクス社に設置した。FDSS3000による蛍光強度の測定を開始し、希釈用緩衝液20mMHEPES、137mMNaCl、2.7mMKCl、0.9mMMgCl2、5.0mMCaCl2、5.6mMD-グルコース、2.5mMプロベネシド、0.1プルロニックF-127、pH7.5により異なる濃度になるように希釈した被検化合物DMSO溶液を1穴当たり40μlずつFDSS3000に内蔵された自動分注装置で分注した。5分後、希釈用緩衝液で希釈した50nMATP溶液50μlをFDSS3000に内蔵された自動分注装置で分注し、その後3分間蛍光強度の測定を継続した。測定した蛍光強度の値から、ATP溶液添加後の蛍光強度の最大値を測定開始時の蛍光強度に対する比で表した比最大蛍光強度をマイクロプレートの穴毎に算出した。被検化合物を含まない場合の比最大蛍光強度の値を阻害0、ATPの代わりに希釈用緩衝液を添加した場合の比最大蛍光強度の値を阻害100とし、阻害50となる濃度IC50を算出して被検化合物の阻害活性を評価した。比最大蛍光強度の算出はFDSSソフトウェア浜松ホトニクス社を用いて行った。IC50の算出はマイクロソフトエクセルMicrosoft社およびXLfitidbs社のソフトウェアを用いて行った。上記の単位、mM、μMおよびnMは、それぞれmmol/L、μmol/Lおよびnmol/Lを表す。本発明化合物の試験結果を以下の表に示す。尚、表中の単位μMは、μmol/Lを表す。試験例2CYP3A4蛍光MBI試験CYP3A4蛍光MBI試験は、代謝反応による化合物のCYP3A4阻害の増強を調べる試験であり、酵素に大腸菌発現CYP3A4を用いて、7ベンジルオキシトリフルオロメチルクマリンBFCがCYP3A4酵素により脱ベンジル化し、蛍光を発する代謝物7ハイドロキシトリフルオロメチルクマリンHFCを生成する反応を指標として行う。反応条件は以下のとおり:基質、56μmolL7BFC;プレ反応時間、0または30分反応時間、15分反応温度、25°C室温CYP3A4含量大腸菌発現酵素、プレ反応時625pmolmL、反応時625pmolmL10倍希釈時;被検薬物濃度、15625、3125、625、125、25、50μmolL6点。96穴プレートにプレ反応液としてKPi緩衝液pH74中に酵素、被検薬物溶液を上記のプレ反応の組成で加え、別の96穴プレートに基質とKPi緩衝液で110希釈されるようにその一部を移行し、補酵素であるNADPHを添加して指標とする反応を開始しプレ反応無、所定の時間反応後、アセトニトリル05molLTrisトリスヒドロキシアミノメタン41を加えることによって反応を停止した。また残りのプレ反応液にもNADPHを添加しプレ反応を開始しプレ反応有、所定時間プレ反応後、別のプレートに基質とKPi緩衝液で110希釈されるように一部を移行し指標とする反応を開始した。所定の時間反応後、アセトニトリル05molLTrisトリスヒドロキシアミノメタン41を加えることによって反応を停止した。それぞれの指標反応を行ったプレートを蛍光プレートリーダーで代謝物である7HFCの蛍光値を測定したEx420nm、Em535nm。薬物を溶解した溶媒であるDMSOのみを反応系に添加したものをコントロール100とし、被検薬物溶液を加えたそれぞれの濃度での残存活性を算出し、濃度と抑制率を用いて、ロジスティックモデルによる逆推定によりIC50を算出した。IC50値の差が5μmolL以上の場合をとし、3μmolL以下の場合をとした。結果I-100:-I-305:-I-315:-I-354:-I-359:-試験例3CYP阻害試験市販のプールドヒト肝ミクロソームを用いて、ヒト主要CYP5分子種の典型的基質代謝反応として7エトキシレゾルフィンのO脱エチル化、トルブタミドのメチル-水酸化、メフェニトインの4’‐水酸化、デキストロメトルファンのO脱メチル化、テルフェナジンの水酸化を指標とし、それぞれの代謝物生成量が被検化合物によって阻害される程度を評価した。反応条件は以下のとおり:基質、05μmolLエトキシレゾルフィン、100μmolLトルブタミド、50μmolLSメフェニトイン、5μmolLデキストロメトルファン、1μmolLテルフェナジン反応時間、15分反応温度、37°C酵素、プールドヒト肝ミクロソーム02mgタンパク質mL被検薬物濃度、10、50、10、20μmolL。96穴プレートに反応溶液として、50mmolLHepes緩衝液中に各5種の基質、ヒト肝ミクロソーム、被検薬物を上記組成で加え、補酵素であるNADPHを添加して、指標とする代謝反応を開始し、37°C、15分間反応した後、メタノールアセトニトリル11溶液を添加することで反応を停止した。3000rpm、15分間の遠心操作後、遠心上清中のレゾルフィンを蛍光マルチラベルカウンタで、トルブタミド水酸化体、メフェニトイン4’水酸化体、デキストロルファン、テルフェナジンアルコール体をLCMSMSで定量した。薬物を溶解した溶媒であるDMSOのみを反応系に添加したものをコントロールとし、被検薬物溶液を加えたそれぞれの濃度での残存活性を算出し、濃度と抑制率を用いて、ロジスティックモデルによる逆推定によりIC50を算出した。結果I-100:5種>20μmol/LI-241:5種>20μmol/LI-305:5種>20μmol/LI-354:5種>20μmol/L試験例4FAT試験凍結保存しているネズミチフス菌SalmonellatyphimuriumTA98株、TA100株20μLを10mL液体栄養培地25OxoidnutrientbrothNo2に接種し37°Cにて10時間、振盪前培養する。TA98株は9mLの菌液を遠心2000×g、10分間して培養液を除去し、9mLのMicroF緩衝液2SO4:1gL、クエン酸三ナトリウム二水和物:025gL、MgSO47H20:01gLに菌を懸濁し、110mLのExposure培地に添加し、TA100株は316mL菌液に対しExposure培地120mLに添加し試験菌液を調製する。被験物質DMSO溶液最高用量50mgmLから2倍公比で8段階希釈、陰性対照としてDMSO、陽性対照として非代謝活性化条件ではTA98株に対しては50μgmLの4ニトロキノリン1オキシドDMSO溶液、TA100株に対しては025μgmLの23アクリルアミドDMSO溶液、代謝活性化条件ではTA98株に対して40μgmLの2アミノアントラセンDMSO溶液、TA100株に対しては20μgmLの2アミノアントラセンDMSO溶液それぞれ12μLと試験菌液588μL代謝活性化条件では試験菌液498μLとS9mix90μLの混合液を混和し、37°Cにて90分間、振盪培養する。被験物質を暴露した菌液460μLを、Indicator培地2300μLに混和し50μLずつマイクロプレート48ウェル用量に分注し、37°Cにて3日間、静置培養する。アミノ酸合成酵素遺伝子の突然変異によって増殖能を獲得した菌を含むウェルは、pH変化により紫色から黄色に変色するため、1用量あたり48ウェル中の黄色に変色した菌増殖ウェルを計数し、陰性対照群と比較して評価する。試験例5溶解性試験化合物の溶解度は、1DMSO添加条件下で決定した。DMSOにて10mmolL化合物溶液を調製し、化合物溶液6μLをpH68人工腸液02molLリン酸二水素カリウム試液250mLに02molLNaOH試液118mL、水を加えて1000mLとした594μLに添加した。25°Cで16時間静置させた後、混液を吸引濾過した。濾液をメタノール水11にて2倍希釈し、絶対検量線法によりHPLCまたはLCMSMSを用いてろ液中濃度を測定した。結果I-100:>50μmol/LI-112:>50μmol/LI-117:>50μmol/LI-299:>50μmol/LI-305:>50μmol/LI-356:>50μmol/L試験例6代謝安定性試験市販のプールドヒト肝ミクロソームを用いて、対象化合物を一定時間反応させ、反応サンプルと未反応サンプルの比較により残存率を算出し、肝で代謝される程度を評価した。ヒト肝ミクロソーム05mgタンパク質mLを含む02mLの緩衝液50mmolLtrisHClpH74、150mmolL塩化カリウム、10mmolL塩化マグネシウム中で、1mmolLNADPH存在下で37°C、0分あるいは30分間反応させた酸化的反応。反応後、メタノールアセトニトリル11溶液の100μLに反応液50μLを添加、混合し、3000rpmで15分間遠心した。その遠心上清中の試験化合物をLCMSMSにて定量し、反応後の試験化合物の残存量を0分反応時の化合物量を100として計算した。結果化合物濃度0.5μmol/Lでの結果を示す。I-100:101I-131:92I-241:88I-289:89I-315:105I-359:101試験例7hERG試験心電図QT間隔延長のリスク評価を目的として、humanetheragogorelatedgeneチャンネルを発現させたHEK293細胞を用いて、心室再分極過程に重要な役割を果たす遅延整流K電流への作用を検討する。全自動パッチクランプシステムを用い、ホールセルパッチクランプ法により、細胞を80mVの膜電位に保持した後、50mVの脱分極刺激を2秒間、さらに50mVの再分極刺激を2秒間与えた際に誘発されるIKrを記録する。発生する電流が安定した後、被検物質を目的の濃度で溶解させた細胞外液1piperazineethanesulfonicacid、41ピペラジンエタンスルホン酸10mmolL、pH74を室温条件下で、10分間細胞に適用させる。得られたIKrから、解析ソフトを使用して、保持膜電位における電流値を基準に最大テール電流の絶対値を計測する。さらに、被検物質適用前の最大テール電流に対する阻害率を算出し、媒体適用群と比較して、被検物質のIKrへの影響を評価する。試験例8:代謝安定性試験調製したラット凍結保存肝細胞を用いて、対象化合物を一定時間反応させ、反応サンプルと未反応サンプルの比較により残存率を算出し、肝で代謝される程度を評価する。ラット凍結肝細胞10x106cellsmLを含むウイリアムE培地中で37°C、0、1あるいは2時間反応させる。反応後、メタノールアセトニトリル11vv溶液の100μLに反応液50μLを添加、混合し、3000rpmで15分間遠心する。その遠心上清中の試験化合物をLCMSMSにて定量し、反応後の試験化合物の残存量を0分反応時の化合物量を100として計算する。試験例9:BA試験経口吸収性の検討実験材料と方法1使用動物:マウスあるいはSDラットを使用した。2飼育条件:マウスあるいはSDラットは、固形飼料および滅菌水道水を自由摂取させた。3投与量、群分けの設定:経口投与、静脈内投与を所定の投与量により投与した。以下のように群を設定した。化合物ごとで投与量は変更有経口投与0.3~30mg/kgn=2~3静脈内投与0.5~10mg/kgn=2~34投与液の調製:経口投与は溶液または懸濁液として投与した。静脈内投与は可溶化して投与した。5投与方法:経口投与は、経口ゾンデにより強制的に胃内に投与した。静脈内投与は、注射針を付けたシリンジにより尾静脈から投与した。6評価項目:経時的に採血し、血漿中本発明化合物濃度をLC/MS/MSを用いて測定した。7統計解析:血漿中本発明化合物濃度推移について、非線形最小二乗法プログラムWinNonlin登録商標を用いて血漿中濃度‐時間曲線下面積AUCを算出し、経口投与群と静脈内投与群の投与量比およびAUCから本発明化合物のバイオアベイラビリティBAを算出した。結果I-021:49.1I-100:29.2I-215:49.7I-286:41.7I-313:28.5試験例10:蛋白結合試験各種血清を用いて、発明化合物の血清蛋白非結合率を測定する。反応条件は以下のとおり:評価法、平衡透析法;反応時間、24時間;反応温度、37°C;発明化合物濃度、2μg/mL。各種血清に検液を添加、攪拌し、上記化合物濃度の血清試料を調製する。平衡透析セルの一方に血清試料を、もう一方にリン酸緩衝生理食塩水を加え、37°Cで24時間平衡透析する。各セルから採取した試料中化合物濃度をLC/MS/MSで測定する。血清中濃度に対するPBS中濃度の比をパーセント表示したものを蛋白非結合率とする。試験例11:ラットP2X3受容体阻害活性の評価ラットP2X3受容体遺伝子GenBank登録配列NM031075をC6BU-1細胞に導入して発現させる。安定発現系により発現させる場合は、発現細胞をPDLコート96穴マイクロプレートに1穴当り8000個になるように播種し、培地8.3ウシ胎児血清、8.3ウマ血清、1抗生物質抗真菌剤混合溶液を含むDMEM中で、37°C、5二酸化炭素下で1日間培養する。一過性発現系により発現させる場合は、C6BU-1細胞を1穴当り2500個になるように播種し、培地中で37°C、5二酸化炭素下で1日間培養する。遺伝子導入試薬FuGENE6Roche社製を用いて発現プラスミドを導入し、さらに37°C、5二酸化炭素下で1日間培養する。培地をFluo-3-AM4μmol/Lを含む添加液20mmol/LHEPES、137mmol/LNaCl、2.7mmol/LKCl、0.9mmol/LMgCl2、5.0mmol/LCaCl2、5.6mmol/LD-グルコース、2.5mmol/Lプロベネシド、10BSA、0.08プルロニックF-127、pH7.5に置換し、37°C、5二酸化炭素下で1時間インキュベーションする。洗浄用緩衝液20mmol/LHEPES、137mmol/LNaCl、2.7mmol/LKCl、0.9mmol/LMgCl2、5.0mmol/LCaCl2、5.6mmol/LD-グルコース、2.5mol/LMプロベネシド、pH7.5により洗浄し、1穴当たり40μLの洗浄用緩衝液で満たした。マイクロプレートをハイスループットスクリーニングシステムFDSS3000浜松ホトニクス社に設置した。FDSS3000による蛍光強度の測定を開始し、希釈用緩衝液20mmol/LHEPES、137mmol/LNaCl、2.7mmol/LKCl、0.9mmol/LMgCl2、5.0mmol/LCaCl2、5.6mmol/LD-グルコース、2.5mmol/Lプロベネシド、0.1プルロニックF-127、pH7.5を用いて異なる濃度になるように希釈した被検化合物のDMSO溶液を1穴当り40μLずつFDSS3000に内蔵された自動分注装置で分注する。5分後、希釈用緩衝液で希釈した50nmol/LATP溶液50μLをFDSS3000に内蔵された自動分注装置で分注し、その後3分間蛍光強度の測定を継続する。測定した蛍光強度の値から、ATP溶液添加後の蛍光強度の最大値を測定開始時の蛍光強度に対する比で表した比最大蛍光強度をマイクロプレートの穴毎に算出する。被検化合物を含まない場合の比最大蛍光強度の値を阻害0、ATPの代わりに希釈用緩衝液を添加した場合の比最大蛍光強度の値を阻害100とし、阻害50となる濃度IC50を算出して被検化合物の阻害活性を評価する。比最大蛍光強度の算出はFDSSソフトウェア浜松ホトニクス社を用いて行う。IC50の算出はマイクロソフトエクセルMicrosoft社およびXLfitidbs社のソフトウェアを用いて行う。試験例12:ラット血清アルブミン:RSA存在下でのラットP2X3受容体阻害活性の評価ラットP2X3受容体遺伝子GenBank登録配列NM031075をC6BU-1細胞に導入して発現させる。安定発現系により発現させる場合は、発現細胞をPDLコート96穴マイクロプレートに1穴当り8000個になるように播種し、培地8.3ウシ胎児血清、8.3ウマ血清、1抗生物質抗真菌剤混合溶液を含むDMEM中で、37°C、5二酸化炭素下で1日間培養する。一過性発現系により発現させる場合は、C6BU-1細胞を1穴当り2500個になるように播種し、培地中で37°C、5二酸化炭素下で1日間培養する。遺伝子導入試薬FuGENE6Roche社製を用いて発現プラスミドを導入し、さらに37°C、5二酸化炭素下で1日間培養する。培地をFluo-3-AM4μmol/Lを含む添加液20mmol/LHEPES、137mmol/LNaCl、2.7mmol/LKCl、0.9mmol/LMgCl2、5.0mmol/LCaCl2、5.6mmol/LD-グルコース、2.5mmol/Lプロベネシド、10BSA、0.08プルロニックF-127、pH7.5に置換し、37°C、5二酸化炭素下で1時間インキュベーションする。洗浄用緩衝液20mmol/LHEPES、137mmol/LNaCl、2.7mmol/LKCl、0.9mmol/LMgCl2、5.0mmol/LCaCl2、5.6mmol/LD-グルコース、2.5mmol/Lプロベネシド、pH7.5により洗浄し、1穴当たり40μLの洗浄用緩衝液で満たした。マイクロプレートをハイスループットスクリーニングシステムFDSS3000浜松ホトニクス社に設置する。FDSS3000による蛍光強度の測定を開始し、希釈用緩衝液20mmol/LHEPES、137mmol/LNaCl、2.7mmol/LKCl、0.9mmol/LMgCl2、5.0mmol/LCaCl2、5.6mmol/LD-グルコース、2.5mmol/Lプロベネシド、0.1プルロニックF-127、pH7.5に終濃度1になるようにラット血清アルブミンを添加した溶液を用いて異なる濃度になるように希釈した被検化合物のDMSO溶液を1穴当り40μLずつFDSS3000に内蔵された自動分注装置で分注する。5分後、希釈用緩衝液で希釈した50nmol/LATP溶液50μLをFDSS3000に内蔵された自動分注装置で分注し、その後3分間蛍光強度の測定を継続する。測定した蛍光強度の値から、ATP溶液添加後の蛍光強度の最大値を測定開始時の蛍光強度に対する比で表した比最大蛍光強度をマイクロプレートの穴毎に算出する。被検化合物を含まない場合の比最大蛍光強度の値を阻害0、ATPの代わりに希釈用緩衝液を添加した場合の比最大蛍光強度の値を阻害100とし、阻害50となる濃度IC50を算出して被検化合物の阻害活性を評価する。比最大蛍光強度の算出はFDSSソフトウェア浜松ホトニクス社を用いて行う。IC50の算出はマイクロソフトエクセルMicrosoft社およびXLfitidbs社のソフトウェアを用いて行う。試験例13:ラット膀胱炎モデルの排尿機能の評価シストメトリー手術ラットを2イソフルラン麻酔背景;笑気:酸素7:3吸入にて麻酔後、仰臥位に固定する。腹部を正中切開し、膀胱を露出させる。膀胱頂部を小切開しカニューレポリエチレンチューブPE50:BectonDickinsonを加工して作製を挿入固定し、膀胱瘻を作製する。カニューレの他端は皮下を通して背部に導き、筋層および皮膚を縫合する。背部に導いたカニューレは途中をステンレス製スプリングで保護し、シーベルに接続する。酢酸注入手術2日後、膀胱に留置したカニューレを介して03酢酸を4mLhrの速度で30分間膀胱内に注入し、膀胱炎を惹起する。シストメトリー測定酢酸注入3日後、膀胱内に挿入したカニューレの他端を三方活栓に接続して、一方から加温した生理食塩液を30mLhrの速度で注入しながら、もう一方は圧トランスデューサーを介して圧力アンプにより膀胱内圧を連続記録する。膀胱内圧は安定期間約20分間測定後、投与前値約40分間を測定し、媒体、陽性対照物質あるいは被験物質を投与し、投与後値を約120分間測定する。同時に排泄尿はケージ下の天秤上で受け、その重量変化を同時に測定する。データ採用の基準排尿間隔を基準として、正常動物では排尿間隔が10分以上のものを採用し、それ以下のものは除外する。膀胱炎モデル動物では、排尿間隔が正常動物の平均値の半分未満のものを採用し、それ以上のものは除外する。残尿の採取測定終了後、排尿直後に生理食塩液の注入を止め、ペントバルビタールナトリウム麻酔下で残尿を採取する。採取した残尿は排泄尿受けに移し、チャート上に記録する。解析項目膀胱内圧静止時圧および排尿時圧、排尿間隔、および1回排尿量、残尿量。製剤例1以下の成分を含有する顆粒剤を製造する。成分式Iで示される化合物10mg乳糖700mgコーンスターチ274mgHPCL16mg式Iで示される化合物と乳糖を60メッシュのふるいに通す。コーンスターチを120メッシュのふるいに通す。これらをV型混合機にて混合する。混合末にHPCL低粘度ヒドロキシプロピルセルロース水溶液を添加し、練合、造粒押し出し造粒孔径05~1mm、乾燥工程する。得られた乾燥顆粒を振動ふるい1260メッシュで櫛過し顆粒剤を得る。製剤例2以下の成分を含有するカプセル充填用顆粒剤を製造する。成分式Iで示される化合物15mg乳糖90mgコーンスターチ42mgHPCL3mg式Iで示される化合物、乳糖を60メッシュのふるいに通す。コーンスターチを120メッシュのふるいに通す。これらを混合し、混合末にHPCL溶液を添加して練合、造粒、乾燥する。得られた乾燥顆粒を整粒後、その150mgを4号硬ゼラチンカプセルに充填する。製剤例3以下の成分を含有する錠剤を製造する。成分式Iで示される化合物10mg乳糖90mg微結晶セルロース30mgCMCNa15mgステアリン酸マグネシウム5mg式Iaで示される化合物、乳糖、微結晶セルロース、CMCNaカルボキシメチルセルロースナトリウム塩を60メッシュのふるいに通し、混合する。混合末にステアリン酸マグネシウム混合し、製錠用混合末を得る。本混合末を直打し、150mgの錠剤を得る。製剤例4以下の成分を加温混合後、滅菌して注射剤とする。成分式Iで示される化合物3mg非イオン界面活性剤15mg注射用精製水1ml製剤例5以下の成分を含有するハップ剤を製造する。成分式Iで示される化合物50mg水性基剤5エタノール5ブチレングリコール90精製水950mgグリセリンカオリンポリビニルアルコール水溶液水性基剤に化合物Iを添加し、超音波を15分ほど照射した後、十分に攪拌し、溶液とする。グリセリン5部、カオリン1部、ポリビニルアルコール水溶液5部を均一に混合し、調製した溶液1部を添加する。これをさらに混合してペースト状物とし、不織布上に塗布してポリエステルフィルムで覆い、ハップ剤とする。本発明の化合物は、P2X3受容体に対する阻害活性を示した。また、本発明の化合物はP2X3サブタイプに作用するため、同じくP2X2サブタイプを含んで構成されるP2X23受容体に対しても阻害活性を示すと考えられる。"