式I:[式中、環Aは、独立して、C3-10炭素環、または炭素原子ならびにN、NH、NC1-4アルキル、OおよびSOpから選択される1-4個のヘテロ原子を含む5から10員のヘテロ環であり;環Bは、独立して、ベンゼン環、または炭素原子ならびにN、O、およびSOpから選択される1-4個のヘテロ原子を含む5から6員のヘテロアリールであり;環Cは、独立して、ベンゼン環、または炭素原子ならびにN、NH、NC1-4アルキル、OおよびSOpから選択される1-4個のヘテロ原子を含む5から10員のヘテロ環であり;L1は、独立して、結合、-CHR5-、-CHR5CHR5-、-CR5=CR5-、-OCH2-、-CHR5NH-、-CH2O-、-SCH2-、-SO2CH2-、-CH2NH-、および-CR5R5-からなる群より選択され;Lは、独立して、-C1-6アルキレン-C3-8炭素環-C0-4アルキレン-、および-C1-6アルキレン-5から6員のヘテロ環-C0-4アルキレン-からなる群より選択され;ここで、該ヘテロ環は、炭素原子ならびにN、NH、NC1-4アルキル、OおよびSOpから選択される1-4個のヘテロ原子を含み;ここで、該アルキレンは0-2個のR7で置換され、該アルキレンの1つまたはそれ以上の炭素原子は、O、S、NH、NC1-4アルキル、CO、CONH、NHCO、OCONH、NHCO2、SO2NH、NHSO2、CONC1-4アルキル、またはNC1-4アルキルCOで適宜置き換えられていてもよく;ここで、該炭素環およびヘテロ環は、0-2個のR7aで置換され;Yは、独立して、CH2、CHC1-4アルキル、CC1-4アルキル2、O、S、NH、NC1-4アルキル、NCO2C1-4アルキル、-CONH-、-NHCO-、-CONHCH2-、-CONC1-4アルキルCH2-、-OCONH-、-OCONC1-4アルキル-、-NHCONH-、-SO2NH-、-NHCO2-、および-NHSO2-からなる群より選択され;R1は、各出現において独立して、ハロゲン、C1-6アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルチオ、OH、C1-4ハロアルキル、OCH2F、OCHF2、OCF3、CN、NH2、-NHC1-4アルキル、-NC1-4アルキル2、-CO2C1-4アルキル、-COC1-4アルキル、-CH2NH2、-CONH2、-CONHC1-4アルキル、-CH2NHCO2C1-4アルキル、-OCH2CO2H、-NHCOC1-4アルキル、-NHCO2C1-4アルキル、-NHSO2C1-4アルキル、-SO2NH2、-C=NHNH2、および0-2個のRaで置換されたフェニルからなる群より選択され;R2は、独立して、炭素原子ならびにN、NH、NC1-4アルキル、OおよびSOpから選択される1-4個のヘテロ原子を含む5から7員のヘテロ環であり、ここで、該ヘテロ環は0-2個のR2aで置換され;R2aは、各出現において独立して、ハロゲン、C1-4アルキル、-CH2OH、C1-4アルコキシ、OH、CF3、OCF3、CN、NH2、CO2H、CO2C1-4アルキル、COC1-4アルキル、-CONH2、-CONHC1-4アルキル、-CONC1-4アルキル2、-SO2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NHC1-4アルキル、および-SO2NC1-4アルキル2からなる群より選択され;R3は、H、ハロゲン、OH、NH2、CN、CF3、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、-CH2OH、CO2H、CO2C1-4アルキル、-CONH2、-CONHC1-4アルキル、-CONC1-4アルキル2、-CH2CO2H、およびC3-6シクロアルキルからなる群より選択され;R4は、独立して、H、およびC1-4アルキルからなる群より選択され;R5は、各出現において独立して、H、ハロゲン、OH、およびC1-4アルキルからなる群より選択され;R6は、各出現において独立して、ハロゲン、C1-4アルキル、CN、OH、CF3、CO2H、CO2C1-4アルキル、-CH2CO2H、-CH22CO2H、-CH2CO2C1-4アルキル、-CH22CO2C1-4アルキル、NH2、NHC1-4アルキル、-CH2NH2、-NHCOC1-4アルキル、-NHCO2C1-4アルキル、-NHCO2CH22OC1-4アルキル、-NHCO2CH23OC1-4アルキル、-NHCO2CH2CHC1-4アルキルOC1-4アルキル、-NHCO2CH22OH、-NHCO2CH22NH2、-NHCO2CH2CO2H、-CH2NHCO2C1-4アルキル、-NHCONHC1-4アルキル、-NHCONC1-4アルキル2、-NHSO2C1-4アルキル、-SO2NH2、-SO2NHC1-4アルキル、-SO2NHCH22OH、-SO2NHCH22OC1-4アルキル、-CONHCH22OC1-4アルキル、-CONH2、-CONHC1-4アルキル、-CONC1-4アルキル2、-CH2CONH2、およびからなる群より選択され;R7およびR7aは、各出現において独立して、ハロゲン、OH、NH2、CH2NH2、CH2F、CHF2、CF3、OCH2F、OCHF2、OCF3、-NHC1-4アルキル、-NC1-4アルキル2、C1-4アルコキシ、CH2OH、CH2OC1-4アルキル、CH2OCH21-4OC1-4アルキル、CO2H、CO2C1-4アルキル、CH2CO2H、CH2CO2C1-4アルキル、CONH2、CONHC1-4アルキル、CONC1-4アルキル2、-OCOC1-4アルキル、-CONC1-4アルキルCH22NC1-4アルキル2、C1-4アルキル、-CO0-1CH20-1-C3-6炭素環、および-CO0-1CH20-1-炭素原子ならびにN、NH、NC1-4アルキル、OおよびSOpから選択される1-4個のヘテロ原子を含む4から6員のヘテロ環からなる群より選択され;ここで、該炭素環およびヘテロ環は0-2個のR8で置換され;R8は、各出現において独立して、ハロゲン、OH、CHF2、CF3、C1-4アルコキシ、CH2OH、CO2H、CO2C1-4アルキル、CONH2、およびC1-4アルキルからなる群より選択され;R9は、炭素原子ならびにN、NH、NC1-4アルキル、NCO2C1-4アルキル、OおよびSOpから選択される1-4個のヘテロ原子を含む4から6員のヘテロ環であり;Raは、各出現において独立して、ハロゲン、OH、CF3、C1-4アルコキシ、およびC1-4アルキルからなる群より選択され;pは、各出現において独立して、0、1、および2からなる群より選択される]の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。環Aが、独立して、6員の炭素環、9から10員の炭素環、または炭素原子ならびにN、NH、NC1-4アルキル、OおよびSOpから選択される1-3個のヘテロ原子を含む5から10員のヘテロ環であり;環Bが、独立して、イミダゾール、オキサゾール、オキサジアゾール、トリアゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、およびベンゼンからなる群より選択され;環Cが、独立して、ベンゼン、ピリジン、インダゾール、インドール、ベンゾイミダゾール、キノリン、イソキノリンおよびキナゾリンからなる群より選択される、請求項1の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。環Aが、独立して、ベンゼン、シクロヘキサン、インダン、テトラヒドロナフタレン、ナフタレン、ジヒドロイソオキサゾール、イソオキサゾール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール、ピペリジン、インダゾール、インドール、ベンゾイミダゾール、キノリン、イソキノリン、テトラヒドロキノリン、およびテトラヒドロイソキノリンからなる群より選択され;が、独立して、からなる群より選択され:が、独立して、からなる群より選択される、請求項1または2の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。式II:[式中、は、独立して、からなる群より選択され;L1は、独立して、結合、-CHR5CHR5-、-CR5=CHR5-、-OCH2-、-CHR5NH-、-CH2O-、-SCH2-、-SO2CH2-、-CH2NH-、および-CR5R5-からなる群より選択され;Lは、独立して、-C1-6アルキレン-C3-8炭素環-C0-4アルキレン-、および-C1-6アルキレン-5から6員のヘテロ環-C0-4アルキレン-からなる群より選択され;ここで、該ヘテロ環は炭素原子ならびにN、NH、NC1-4アルキル、OおよびSOpから選択される1-4個のヘテロ原子を含み;ここで、該アルキレンは0-2個のR7で置換され、該アルキレンの1つまたはそれ以上の炭素原子はO、S、NH、NC1-4アルキル、CO、CONH、NHCO、OCONH、SO2NH、またはCONC1-4アルキルで適宜置き換えられていてもよく;ここで、該炭素環およびヘテロ環は0-2個のR7aで置換され;Yは、独立して、CH2、CHC1-4アルキル、CC1-4アルキル2、O、S、NH、NC1-4アルキル、NCO2C1-4アルキル、-CONH-、-NHCO-、-CONHCH2-、-CONC1-4アルキルCH2-、-OCONH-、-OCONC1-4アルキル-、-NHCONH-、および-SO2NH-からなる群より選択され;R1は、各出現において独立して、ハロゲン、C1-6アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルチオ、OH、CH2F、CHF2、CF3、OCH2F、OCHF2、OCF3、CN、NH2、NHC1-4アルキル、NC1-4アルキル2、CO2C1-4アルキル、COC1-4アルキル、-OCH2CO2H、-CH2NH2、-CONH2、-CONHC1-4アルキル、-CH2NHCO2C1-4アルキル、-SO2NH2、および-C=NHNH2からなる群より選択され;R2は、独立して、炭素原子ならびにN、NH、OおよびSOpから選択される1-4個のヘテロ原子を含む5から6員のヘテロ環であり、ここで、該ヘテロ環は0-2個のR2aで置換され;R2aは、各出現において独立して、ハロゲン、C1-4アルキル、-CH2OH、C1-4アルコキシ、OH、CF3、OCF3、CN、NH2、CO2H、CO2C1-4アルキル、COC1-4アルキル、-CONH2、-CONHC1-4アルキル、および-CONC1-4アルキル2からなる群より選択され;R3は、独立して、H、ハロゲン、OH、NH2、CN、CF3、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、-CH2OH、CO2H、CO2C1-4アルキル、-CONH2、-CONHC1-4アルキル、-CONC1-4アルキル2、および-CH2CO2Hからなる群より選択され;R4は、独立して、HおよびC1-4アルキルからなる群より選択され;R5は、各出現において独立して、H、ハロゲン、OH、およびC1-4アルキルからなる群より選択され;R6は、各出現において独立して、ハロゲン、C1-4アルキル、CN、OH、CF3、CO2H、CO2C1-4アルキル、-CH2CO2H、-CH22CO2H、-CH2CO2C1-4アルキル、-CH22CO2C1-4アルキル、NH2、NHC1-4アルキル、-CH2NH2、-NHCOC1-4アルキル、-NHCO2C1-4アルキル、-NHCO2CH22OC1-4アルキル、-NHCO2CH23OC1-4アルキル、-NHCO2CH2CHC1-4アルキルOC1-4アルキル、-NHCO2CH22OH、-NHCO2CH22NH2、-NHCO2CH2CO2H、-CH2NHCO2C1-4アルキル、-NHCONHC1-4アルキル、-NHCONC1-4アルキル2、-NHSO2C1-4アルキル、-SO2NHCH22OH、-SO2NHCH22OC1-4アルキル、-CONHCH22OC1-4アルキル、CONH2、CONHC1-4アルキル、CONC1-4アルキル2、-CH2CONH2、およびからなる群より選択され;R7およびR7aは、各出現において独立して、ハロゲン、OH、CHF2、CF3、NC1-4アルキル2、C1-4アルコキシ、CH2OH、CH2OC1-4アルキル、CO2H、CO2C1-4アルキル、CH2CO2H、CH2CO2C1-4アルキル、CONH2、CONHC1-4アルキル、CONC1-4アルキル2、-OCOC1-4アルキル、-CONC1-4アルキルCH22NC1-4アルキル2、C1-4アルキル、および-CO0-1-炭素原子ならびにN、NH、NC1-4アルキル、OおよびSOpから選択される1-4個のヘテロ原子を含む4から6員のヘテロ環からなる群より選択され;ここで、該ヘテロ環は0-2個のR8で置換され;R8は、各出現において独立して、ハロゲン、OH、CHF2、CF3、C1-4アルコキシ、およびC1-4アルキルからなる群より選択され;pは、各出現において独立して、0、1、および2からなる群より選択される]の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。式IIaおよび式IIb:を有する請求項4の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。式IIcまたは式IId:を有する請求項4の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。L1が、独立して、結合、-CH2CH2-、-CH=CH-、-CMe=CH-、および-CH2NH-からなる群より選択され;Lが、独立して、-CH21-2-フェニレン-CH20-3-、-CH2OCH21-4-フェニレン-CH20-3-、-CH21-2-フェニレン-CONHCH20-2-、-CH21-2-フェニレン-CONC1-4アルキルCH20-2-、-CH21-2-ピリジニレン-CH20-3-、-CH2-ピリミジニレン-CH20-3-、からなる群より選択され;ここで、各環部分は0-2個のR7aで置換され;Yが、独立して、CH2、CHC1-4アルキル、CC1-4アルキル2、O、S、NH、NC1-4アルキル、NCO2C1-4アルキル、-CONH-、-NHCO-、-CONHCH2-、-CONC1-4アルキルCH2-、-OCONH-、-NHCONH-、および-SO2NH-からなる群より選択され;R1が、各出現において独立して、ハロゲン、CN、OH、CH2F、CHF2、CF3、OCH2F、OCHF2、OCF3、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、COC1-4アルキル、NH2、NHC1-4アルキル、NC1-4アルキル2、-C=NHNH2、-CONH2、-CH2NH2、-CH2NHCO2C1-4アルキル、および-SO2NH2からなる群より選択され;R3が、独立して、H、ハロゲン、OH、NH2、CN、CF3、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、-CH2OH、CO2H、CO2C1-4アルキル、-CONH2、-CONHC1-4アルキル、-CONC1-4アルキル2、および-CH2CO2Hからなる群より選択され;R6が、各出現において独立して、ハロゲン、C1-4アルキル、CN、OH、CF3、CO2H、CO2C1-4アルキル、-CH2CO2H、-CH22CO2H、-CH2CO2C1-4アルキル、-CH22CO2C1-4アルキル、NH2、-CH2NH2、-NHCOC1-4アルキル、-NHCO2C1-4アルキル、-NHCO2CH22OC1-4アルキル、-NHCO2CH23OC1-4アルキル、-NHCO2CH2CHC1-4アルキルOC1-4アルキル、-NHCO2CH22OH、-NHCO2CH22NH2、-NHCO2CH2CO2H、-CH2NHCO2C1-4アルキル、-NHCONHC1-4アルキル、-NHCONC1-4アルキル2、-NHSO2C1-4アルキル、-SO2NHCH22OH、-SO2NHCH22OC1-4アルキル、CONH2、CONHC1-4アルキル、CONC1-4アルキル2、およびからなる群より選択される、式I、II、IIa、IIb、IIc、またはIIdを有する請求項1から6のいずれか一項の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。L1が、独立して、結合、-CH2CH2-および-CH=CH-からなる群より選択され;R1が、各出現において独立して、ハロゲン、CN、C1-4アルキル、OH、C1-4アルコキシ、CH2F、CHF2、CF3、OCH2F、OCHF2、OCF3、COC1-4アルキル、NH2、NHC1-4アルキル、NC1-4アルキル2、-CH2NH2、-CH2NHCO2C1-4アルキル、および-C=NHNH2からなる群より選択され;R3が、独立して、H、ハロゲン、CN、CF3、CO2H、CO2C1-4アルキル、およびC1-4アルキルからなる群より選択され;R6が、各出現において独立して、ハロゲン、C1-4アルキル、CN、OH、CF3、CO2H、CO2C1-4アルキル、-CH2CO2H、-CH2CO2C1-4アルキル、NH2、-CH2NH2、-NHCOC1-4アルキル、-NHCO2C1-4アルキル、-CH2NHCO2C1-4アルキル、-CONH2、-NHCO2CH22OH、-NHCO2CH22OC1-4アルキル、-NHCO2CH2CO2H、-NHCO2CH2CHC1-4アルキルOC1-4アルキル、およびからなる群より選択される、式I、II、IIa、IIb、IIc、またはIIdを有する請求項1から7のいずれか一項の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。Lが、独立して、-CH2-フェニレン-CH20-3-、-CH2OCH22-4-フェニレン-CH20-1-、-CH2-フェニレン-CONHCH20-2-、-CH2-フェニレン-CONC1-4アルキルCH20-2-、-CH2-ピリジニレン-CH20-3-、-CH2-ピリミジニレン-CH20-3-、およびからなる群より選択され;ここで、各環部分は0-1個のR7aで置換され;Yが、独立して、CH2、O、NH、NC1-4アルキル、NCO2C1-4アルキル、-CONH-、-NHCO-、-CONHCH2-、-CONC1-4アルキルCH2-、-OCONH-、-NHCONH-、および-SO2NH-からなる群より選択され;L1が、独立して、結合および-CH=CH-からなる群より選択され;R1が、各出現において独立して、ハロゲン、C1-4アルキル、OH、C1-4アルコキシ、COC1-4アルキル、CN、CH2F、CHF2、OCHF2、NH2、NC1-4アルキル2、-CH2NH2、-CH2NHCO2C1-4アルキル、および-C=NHNH2からなる群より選択され;R3が、独立して、H、ハロゲン、C1-4アルキル、およびCNからなる群より選択され;R6が、各出現において独立して、ハロゲン、NH2、CO2H、CO2C1-4アルキル、CONH2、CONHC1-4アルキル、CONC1-4アルキル2、-NHCO2C1-4アルキル、-CH2NHCO2C1-4アルキル、-NHCO2CH2CO2H、-NHCO2CH22OH、-NHCO2CH22OC1-4アルキル、-NHCO2CH2CHC1-4アルキルOC1-4アルキル、およびからなる群より選択され;R7aが、ハロゲン、C1-4アルキル、およびNC1-4アルキル2からなる群より選択される、式I、II、IIa、IIb、IIc、またはIIdを有する請求項1から8の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。式IIIまたは式IIIa:[式中、Lは、独立して、からなる群より選択され;ここで、各環部分は0-1個のR7aで置換され;Yは、独立して、CH2、O、NH、NC1-4アルキル、NCO2C1-4アルキル、-CONH-、-NHCO-、-CONHCH2-、-CONC1-4アルキルCH2-、-OCONH-、-NHCONH-、および-SO2NH-からなる群より選択され;L1は、独立して、結合および-CH=CH-からなる群より選択され;R1は、各出現において独立して、ハロゲン、C1-4アルキル、OH、C1-4アルコキシ、COC1-4アルキル、CN、CH2F、CHF2、OCHF2、NH2、NC1-4アルキル2、-CH2NH2、-CH2NHCO2C1-4アルキル、および-C=NHNH2からなる群より選択され;R1bは、独立して、Hおよびハロゲンからなる群より選択され;R2は、独立して、トリアゾリルおよびテトラゾリルから選択される5員のヘテロ環であり;R3は、独立して、H、ハロゲン、C1-4アルキル、およびCNからなる群より選択され;R6aは、独立して、H、ハロゲン、NH2、CO2H、CONH2、CO2C1-4アルキル、-NHCO2C1-4アルキル、-NHCO2CH22OH、-NHCO2CH22OC1-4アルキル、-NHCO2CH2CO2H、-NHCO2CH2CHC1-4アルキルOC1-4アルキル、およびからなる群より選択され;R7aは、独立して、ハロゲン、C1-4アルキル、およびNC1-4アルキル2からなる群より選択される]の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。式IIIbまたは式IIIc:[式中、Lは、独立して、からなる群より選択され;ここで、各環部分は0-1個のR7aで置換され;Yは、独立して、CH2、O、NH、-CONH-、-NHCO-、-CONHCH2-、-CONC1-4アルキルCH2-、-OCONH-、-NHCONH-、および-SO2NH-からなる群より選択され;L1は、独立して、結合および-CH=CH-からなる群より選択され;R1は、各出現において独立して、ハロゲン、C1-4アルキル、OH、C1-4アルコキシ、COC1-4アルキル、CN、CH2F、CHF2、OCHF2、-CH2NH2、-CH2NHCO2C1-4アルキル、および-C=NHNH2からなる群より選択され;R1bは、独立して、Hおよびハロゲンからなる群より選択され;R3は、独立して、H、ハロゲン、C1-4アルキル、およびCNからなる群より選択され;R6aは、独立して、H、ハロゲン、NH2、CO2H、CONH2、-NHCO2C1-4アルキル、-NHCO2CH22OH、-NHCO2CH22OC1-4アルキル、-NHCO2CH2CHC1-4アルキルOC1-4アルキル、およびからなる群より選択され;R7aは、独立して、ハロゲン、C1-4アルキル、およびNC1-4アルキル2からなる群より選択される]の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。式IIIc:[式中、L-Yは、独立して、からなる群より選択され;ここで、各環部分は0-1個のR7aで置換され;L1は、独立して、結合および-CH=CH-からなる群より選択され;R1は、各出現において独立して、ハロゲン、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、COC1-4アルキル、CN、CHF2、およびOCHF2からなる群より選択され;R1bは、独立して、Hおよびハロゲンからなる群より選択され;R2は、独立して、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、およびテトラゾリルからなる群より選択される5員のヘテロ環であり;R3は、独立して、Hおよびハロゲンからなる群より選択され;R6aは、独立して、H、ハロゲン、NHC1-4アルキル、およびNHCO2C1-4アルキルからなる群より選択され;R7aは、独立して、ハロゲン、C1-4アルキル、NC1-4アルキル2からなる群より選択される]の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。L-Yが、独立して、からなる群より選択され;ここで、各環部分は0-1個のR7aで置換され;R2が、独立して、トリアゾリルまたはテトラゾリルであり;R6aが、独立して、H、ハロゲン、およびNHCO2C1-4アルキルからなる群より選択される、請求項12の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。L-Yが、独立して、からなる群より選択され;R1が、独立して、F、Cl、Me、OMe、COMe、CN、CHF2、およびOCHF2からなる群より選択され;R1bが、独立して、HおよびFからなる群より選択され;R2がテトラゾリルであり;R3が、独立して、HおよびClからなる群より選択され;R6aが、独立して、H、F、およびNHCO2Meからなる群より選択される、請求項12または13の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。式V:[式中、環Bは、独立して、イミダゾールおよびピリジンであり;R1は、独立して、C1-4アルキルおよびCH2NH2からなる群より選択される]を有する請求項1、2、または3の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。