"式A:で表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩及び1つ又は複数の薬学的に許容しうる添加物を含む錠剤であって、該化合物A又はその薬学的に許容しうる塩が、錠剤の約30~95重量の範囲内の量で存在している、錠剤。化合物Aの薬学的に許容しうる塩が、化合物Aの半水和物である、請求項1に記載の錠剤。薬学的に許容しうる添加物が、賦形剤増量剤、結合剤、崩壊剤及び滑沢剤を含む、請求項1に記載の錠剤。a化合物A又はその薬学的に許容しうる塩が、錠剤の30~95重量の範囲内の量で存在しており;b賦形剤増量剤が、錠剤の約0~70重量の範囲内の量で存在しており;c結合剤が、錠剤の約1~25重量の範囲内の量で存在しており;d崩壊剤が、錠剤の約1~25重量の範囲内の量で存在しており;そして、e滑沢剤が、錠剤の約0.25~20重量の範囲内の量で存在している、請求項3に記載の錠剤。a化合物A又はその薬学的に許容しうる塩が、錠剤の50~90重量の範囲内の量で存在しており;b賦形剤又は増量剤が、錠剤の約5~15重量の範囲内の量で存在しており;c結合剤が、錠剤の約1~5重量の範囲内の量で存在しており;d崩壊剤が、錠剤の約1~5重量の範囲内の量で存在しており;そして、e滑沢剤が、錠剤の約1~10重量の範囲内の量で存在している、請求項3に記載の錠剤。化合物A又はその薬学的に許容しうる塩が、錠剤の65~90重量の範囲内の量で存在している、請求項1~5のいずれかに記載の錠剤。化合物A又はその薬学的に許容しうる塩が、錠剤の70±2重量の量で存在しており;賦形剤又は増量剤が、錠剤の12±2重量の量で存在しており;結合剤が、錠剤の3±1重量の量で存在しており;崩壊剤が、錠剤の4±1重量の量で存在しており;そして、滑沢剤が、錠剤の4±2重量の量で存在している、請求項3に記載の錠剤。さらにコーティング剤を錠剤の3~10重量の範囲内の量で含む、請求項6又は7に記載の錠剤。滑沢剤が、タルク及びフマル酸ステアリルナトリウムである、請求項3~8のいずれかに記載の錠剤。a化合物Aの半水和物が、約204mgの量で存在しており;bD-マンニトールが、約36mgの量で存在しており;cヒドロキシプロピルセルロースが、約8mgの量で存在しており;dクロスカルメロースナトリウムが、約11.2mgの量で存在しており;eタルクが、約2.8mgの量で存在しており;そして、fフマル酸ステアリルナトリウムが、約8mgの量で存在している、請求項1に記載の錠剤。a化合物Aの半水和物が、約102mgの量で存在しており;bD-マンニトールが、約18mgの量で存在しており;cヒドロキシプロピルセルロースが、約4mgの量で存在しており;dクロスカルメロースナトリウムが、約5.6mgの量で存在しており;eタルクが、約1.4mgの量で存在しており;そして、fフマル酸ステアリルナトリウムが、約4mgの量で存在している、請求項1に記載の錠剤。糖尿病、糖尿病性網膜症、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、創傷治癒遅延、インスリン抵抗性、高血糖、高インスリン血症、高脂肪酸血症、高グリセロール血症、脂質異常症、肥満、高トリグリセリド血症、X症候群、アテローム性動脈硬化症又は高血圧の治療又は進行若しくは発症を遅延させるための、請求項1に記載の錠剤の使用。II型糖尿病又は肥満の治療又は進行若しくは発症を遅延させるための、請求項1に記載の錠剤の使用。糖尿病、糖尿病性網膜症、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、遅延創傷治癒、インスリン抵抗性、高血糖、高インスリン血症、高脂肪酸血症、高グリセロール血症、脂質異常症、肥満、高トリグリセリド血症、X症候群、アテローム性動脈硬化症又は高血圧の治療又は進行若しくは発症を遅延させるための、抗糖尿病薬、高血糖治療薬、抗高脂血症薬又は脂質低下薬、抗肥満薬、抗高血圧薬又は食欲抑制剤を場合により組み合わせて投与する請求項1に記載の錠剤の使用。糖尿病、糖尿病性網膜症、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、遅延創傷治癒、インスリン抵抗性、高血糖、高インスリン血症、高脂肪酸血症、高グリセロール血症、脂質異常症、肥満、高トリグリセリド血症、X症候群、糖尿病性合併症、アテローム性動脈硬化症又は高血圧の治療又は進行若しくは発症を遅延させるための方法であって、治療を必要とする哺乳類種に、治療有効量の請求項1に記載の錠剤を投与することを含む、方法。1型又は2型糖尿病を治療するための方法であって、治療を必要とする哺乳類種に、治療有効量の請求項1に記載の錠剤を単独で、又は別の抗糖尿病薬、糖尿病性合併症を治療する薬剤、抗肥満薬、抗高血圧薬、抗血小板薬、抗アテローム性動脈硬化症薬及び/又は抗高脂血症薬と組み合わせて投与することを含む、方法。糖尿病、糖尿病性網膜症、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症、遅延創傷治癒、インスリン抵抗性、高血糖、高インスリン血症、高脂肪酸血症、高グリセロール血症、脂質異常症、肥満、高トリグリセリド血症、X症候群、アテローム性動脈硬化症又は高血圧の治療又は進行若しくは発症を遅延させるための、請求項1に記載の錠剤。発明の簡単な説明本発明は、式A:で表される1-β-D-グルコピラノシル-3-フェニルチエニルメチルベンゼン誘導体又はその薬学的に許容しうる塩を活性成分として含む高薬物含量の錠剤に関する。発明の詳細な説明化合物Aの薬学的に許容しうる塩には、例えば、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸などの無機酸との塩;又はギ酸、酢酸、プロピオン酸、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、フマル酸、マレイン酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸などの有機酸との塩;又はアスパラギン酸、グルタミン酸などの酸性アミノ酸との塩が挙げられる。さらに、式Aで表される化合物の薬学的に許容しうる塩には、その分子内塩、水和物、溶媒和物又は多形が含まれる。好ましくは、化合物Aの薬学的に許容しうる塩は半水和物である。化合物Aは、カナグリフロジンとしても知られている。活性医薬成分、すなわち、化合物A又はその薬学的に許容しうる塩は、腸及び腎臓に見出されるナトリウム依存性グルコーストランスポータの阻害剤としての活性を有し、従って、本発明の錠剤は、SGLT活性に関連する疾患又は障害のヒト患者などの患者の治療又は予防に使用することができる。従って、本発明の錠剤は、糖尿病1型及び2型糖尿病など、糖尿病性合併症糖尿病性網膜症、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎症など、遅延創傷治癒、インスリン抵抗性、高血糖、高インスリン血症、高脂肪酸血症、高グリセロール血症、脂質異常症、肥満、高トリグリセリド血症、X症候群、アテローム性動脈硬化症又は高血圧の進行又は発症の治療、予防又は遅延に使用することができる。一実施態様においては、本発明は、II型糖尿病又は肥満の治療又は進行若しくは発症を遅延させる際の錠剤に関する。別の実施態様においては、本発明は、SGLT活性に関連する疾患の治療又は進行若しくは発症を遅延させるための方法であって、そのような治療を必要とする患者に、治療有効量の本発明の錠剤を投与することを含む方法に関する。別の実施態様においては、本発明は、II型糖尿病又は肥満の治療又は進行若しくは発症を遅延させるための方法であって、そのような治療を必要とする患者に、治療有効量の本発明の錠剤を投与することを含む方法に関する。本発明の錠剤は、医薬固形錠剤において一般的に使用される添加物を含有してもよい。その添加物の例には、賦形剤又は増量剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤、コーティング剤、界面活性剤、香味料、着色料及び甘味料が挙げられる。本明細書において使用するために適切な賦形剤又は増量剤の例には、ラクトース、スクロース、マンニトール、キシリトール、エリスリトール、ソルビトール、マルチトール、クエン酸カルシウム、リン酸カルシウム及びメタケイ酸アルミン酸カルシウムが挙げられる。賦形剤又は増量剤の例には、また、結晶セルロース又は木材セルロースなどのセルロース誘導体、ラクトース、スクロース、デンプン、プレゼラチン化デンプン、デキストロース、マンニトール、フルクトース、キシリトール、ソルビトール、トウモロコシデンプン、変性トウモロコシデンプン、炭酸カルシウム、リン酸カルシウム、リン酸二カルシウム、硫酸カルシウムなどの無機塩、デキストリン/デキストレート、マルトデキストリン及び圧縮用糖類が挙げられる。また、上記賦形剤又は増量剤の2つ以上の混合物を使用してもよい。マンニトールが本発明の錠剤での使用に特に適する。本明細書において使用するために適切な崩壊剤の例には、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン、デンプン、ジャガイモデンプン、プレゼラチン化デンプン、トウモロコシデンプン、グリコール酸デンプンナトリウム、結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース及び他の公知の崩壊剤が含まれる。好ましくは、本錠剤での使用に適する崩壊剤は、クロスカルメロースナトリウムである。本明細書において使用するために適切な結合剤の例には、ヒドロキシプロピルセルロース、トウモロコシデンプン、デキストリン、プレゼラチン化デンプン、変性トウモロコシデンプン、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ラクトース、アカシアゴム、エチルセルロース、酢酸セルロース、ポリエチレングリコール及び他の従来の結合剤ならびに/又はこれらの2つ以上の混合物が挙げられる。好ましくは、本明細書において使用するために適切な結合剤は、ヒドロキシプロピルセルロースである。本明細書において使用するために適切な滑沢剤の例には、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸亜鉛、ステアリン酸カルシウム、タルク、カルナウバロウ、ステアリン酸、パルミチン酸、フマル酸ステアリルナトリウム、ラウリル硫酸ナトリウム、パルミトステアリン酸グリセリル、パルミチン酸、ミリスチン酸ならびに硬化植物油及び油脂が挙げられる。好ましい実施態様においては、本明細書において使用するために適切な滑沢剤は、タルク及び/又はフマル酸ステアリルナトリウムである。本明細書において使用するために適切な界面活性剤の例には、リン脂質、グリセリン脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチレンアルキルエーテル及びスクロース脂肪酸エステルが挙げられる。本明細書において使用するために適切な香味料の例には、オレンジ油、ウイキョウ油、ケイ皮油、チョウジ油、テレビン油、ハッカ油及びユーカリ油が挙げられる。本明細書において使用するために適切な着色料の例には、カロチノイド、酸化鉄及びクロロフィルが挙げられる。着色料の例には、また、食用色素赤色第2号及び第3号、食用色素黄色第4号及び第5号、食用色素緑色第3号、食用色素青色第1及び第2号、これらの食用色素のアルミニウムレーキ、三二酸化鉄ならびに黄色三二酸化鉄が挙げられる。本明細書において使用するために適切な甘味料の例には、サッカリン及びアスパルテームが挙げられる。本発明によれば、本錠剤は、a化合物A又はその薬学的に許容しうる塩、及びb1つ又は複数の薬学的に許容しうる添加物を含む。好ましくは、活性成分すなわち、化合物A又はその薬学的に許容しうる塩は、錠剤の約30~約95重量の範囲内の量である。より好ましくは、活性成分は、錠剤の約50~約90重量の範囲内の量である。好ましくは、添加物は、賦形剤又は増量剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、場合によりコーティング剤を含む。本発明の別の実施態様においては、本錠剤は、a化合物A又はその薬学的に許容しうる塩ここで、化合物A又はその薬学的に許容しうる塩は、錠剤の30~95重量の範囲内の量で存在している;b賦形剤又は増量剤ここで、賦形剤又は増量剤は、錠剤の約0~70重量の範囲内の量で存在している;c結合剤ここで、結合剤は、錠剤の約1~25重量の範囲内の量で存在している;d崩壊剤ここで、崩壊剤は、錠剤の約1~25重量の範囲内の量で存在している;及びe滑沢剤ここで、滑沢剤は、錠剤の約0.25~20重量の範囲内の量で存在しているを含む。好ましい実施態様においては、本錠剤は、a化合物A又はその薬学的に許容しうる塩、及びbタルク及びフマル酸ステアリルナトリウムを含む。この実施態様においては、活性成分すなわち、化合物A又はその薬学的に許容しうる塩は、好ましくは、錠剤の約30~約95重量の範囲内の量である。より好ましくは、活性成分は、錠剤の約50~約90重量の範囲内の量である。本錠剤は、賦形剤、結合剤、崩壊剤、場合によりコーティング剤などの追加の薬学的に許容しうる添加物をさらに含んでもよい。本発明の別の好ましい実施態様においては、本錠剤は、a化合物A又はその薬学的に許容しうる塩ここで、化合物A又はその薬学的に許容しうる塩は、錠剤の50~90重量の範囲内の量で存在している;b賦形剤又は増量剤ここで、賦形剤又は増量剤は、錠剤の約5~15重量の範囲内の量で存在している;c結合剤ここで、結合剤は、錠剤の約1~5重量の範囲内の量で存在している;d崩壊剤ここで、崩壊剤は、錠剤の約1~5重量の範囲内の量で存在している;及びe滑沢剤ここで、滑沢剤は、錠剤の約1~10重量の範囲内の量で存在しているを含む。本発明の特定の好ましい実施態様においては、本錠剤は、化合物A又はその薬学的に許容しうる塩を錠剤の65重量超の量で含む。本発明の特定のさらに好ましい実施態様においては、本錠剤は、化合物A又はその薬学的に許容しうる塩を錠剤の65~90重量の範囲内、好ましくは、錠剤の65~75重量の範囲の量で含む。本発明の特定の好ましい実施態様においては、本錠剤は、賦形剤又は増量剤を錠剤の25重量未満の量で含む。本発明の特定のさらに好ましい実施態様においては、本錠剤は、賦形剤又は増量剤を錠剤の5~20重量、好ましくは、錠剤の10~15重量の範囲内の量で含む。本発明の別の好ましい実施態様においては、本錠剤は、a化合物A又はその薬学的に許容しうる塩ここで、化合物A又はその薬学的に許容しうる塩は、錠剤の70±2重量の量で存在している;b賦形剤又は増量剤ここで、賦形剤又は増量剤は、錠剤の12±2重量の量で存在している;c結合剤ここで、結合剤は、錠剤の3±1重量の量で存在している;d崩壊剤ここで、崩壊剤は、錠剤の4±1重量の量で存在している;及びe滑沢剤ここで、滑沢剤は、錠剤の4±2重量の量で存在しているを含む。好ましくは、賦形剤はD-マンニトールであり、結合剤はヒドロキシプロピルセルロースであり、崩壊剤はクロスカルメロースナトリウムであり、滑沢剤はタルク及びフマル酸ステアリルナトリウムである。本発明のより好ましい実施態様においては、本錠剤はコーティング剤をさらに含む。コーティング剤は、錠剤の約0~25重量、より好ましくは、0~15重量、さらにより好ましくは、3~10重量の範囲内の量で存在している。本発明のより好ましい実施態様においては、本錠剤は、a化合物Aの半水和物ここで、化合物Aの半水和物は、約204mgの量で存在している;bD-マンニトールここで、D-マンニトールは、約36mgの量で存在している;cヒドロキシプロピルセルロースここで、ヒドロキシプロピルセルロースは、約8mgの量で存在している;dクロスカルメロースナトリウムここで、クロスカルメロースナトリウムは、約11.2mgの量で存在している;eタルクタルクは、約2.8mgの量で存在している;及びfフマル酸ステアリルナトリウムここで、フマル酸ステアリルナトリウムは、約8mgの量で存在しているを含む。本発明の別のより好ましい実施態様においては、本錠剤は、a化合物Aの半水和物ここで、化合物Aの半水和物は、約102mgの量で存在している;bD-マンニトールここで、D-マンニトールは、約18mgの量で存在している;cヒドロキシプロピルセルロースここで、ヒドロキシプロピルセルロースは、約4mgの量で存在している;dクロスカルメロースナトリウムここで、クロスカルメロースナトリウムは、約5.6mgの量で存在している;eタルクここで、タルクは、約1.4mgの量で存在している;及びfフマル酸ステアリルナトリウムここで、フマル酸ステアリルナトリウムは、約4mgの量で存在しているを含む。本発明の別のより好ましい実施態様においては、本錠剤は、a化合物Aの半水和物ここで、化合物Aの半水和物は、約51mgの量で存在している;bD-マンニトールここで、D-マンニトールは、約9mgの量で存在している;cヒドロキシプロピルセルロースここで、ヒドロキシプロピルセルロースは、約2mgの量で存在している;dクロスカルメロースナトリウムここで、クロスカルメロースナトリウムは、約2.8mgの量で存在している;eタルクここで、タルクは、約0.7mgの量で存在している;及びfフマル酸ステアリルナトリウムここで、フマル酸ステアリルナトリウムは、約2mgの量で存在しているを含む。本発明の錠剤の特徴は、添加物が比較的少量でありながら、化合物A又はその薬学的に許容しうる塩を高含有量で含むことである。これは、物理的に小さい錠剤を製造することを可能にする。本発明の錠剤は、高薬物含量であるにも関わらず小さいため、投与が簡便である。このことは、良好な患者コンプライアンスをもたらす。また、本発明によれば、打錠するための顆粒の成形性が著しく高いことにより、バインディング、キャッピング及びスティッキングなどの打錠障害を最小限にすることができ、打錠プロセスの間の押出力を低下させることができる。さらに、本発明の錠剤は、錠剤硬度、摩損性及び崩壊性に関して優れた特性を有する。所定の単位当たりの添加物の総量は、錠剤の約70重量以下、特に、約50重量以下であってよい。別の実施態様においては、本発明は、化合物A又はその薬学的に許容しうる塩を25mg~600mg、例えば、50mg~約400mg含む錠剤を提供する。最も好ましくは、本発明の錠剤は、化合物A又はその薬学的に許容しうる塩を約50mg含有する錠剤、約100mg含有する錠剤、約200mg含有する錠剤及び/又は約300mg含有する錠剤である。本発明の錠剤は、a化合物A又はその薬学的に許容しうる塩と薬学的に許容しうる添加物とを含む顆粒を製造し、b得られた顆粒と薬学的に許容しうる追加の添加物を一緒に混合し、c工程bで得られた混合物を圧縮することにより錠剤を成形し、そして、場合により、d錠剤をコーティングすることを含む、方法により製造することができる。顆粒は、化合物A又はその薬学的に許容しうる塩及び1つ又は複数の添加物を含む。好ましくは、顆粒は、化合物A又はその薬学的に許容しうる塩ならびに1つ又は複数の結合剤及び賦形剤又は増量剤を含む。顆粒における1つ又は複数の結合剤の量は、錠剤の約1~25重量、好ましくは、1~20重量、より好ましくは、1~15重量の範囲である。顆粒における1つ又は複数の賦形剤又は増量剤の量は、錠剤の約0~70重量、好ましくは、0~60重量、より好ましくは、0~50重量の範囲である。好ましい結合剤の例には、ヒドロキシプロピルセルロースが挙げられる。顆粒におけるヒドロキシプロピルセルロースの量は、錠剤の1~15重量、好ましくは、1~10重量で変更してもよい。好ましい賦形剤又は増量剤の例には、D-マンニトールが挙げられる。顆粒におけるD-マンニトールの量は、錠剤の約0~70重量、特に、0~50重量で変更してもよい。顆粒は当業者によく知られた方法により製造することができる。このような方法の例には、湿式造粒法、乾式造粒法、流動層造粒法、溶融造粒法及び含浸造粒法が挙げられる。例えば、化合物A又はその薬学的に許容しうる塩と薬学的に許容しうる添加物を一緒に混合し、その混合物を、湿式高剪断造粒機を用いて水及び/又は結合剤溶液で造粒処理して、湿潤顆粒を製造する。次に、流動層乾燥機を用いて湿潤顆粒を乾燥させてもよい。本錠剤は、顆粒と1つ又は複数の追加の添加物好ましくは、1つ又は複数の崩壊剤及び1つ又は複数の滑沢剤を混合し、得られた混合物を圧縮して製造することができる。好ましい崩壊剤の例は、クロスカルメロースナトリウムである。追加の添加物としての崩壊剤の量は、錠剤の約1~25重量、より好ましくは、1~20重量の範囲である。好ましい滑沢剤の例には、タルク及びフマル酸ステアリルナトリウムが挙げられる。好ましくは、追加の添加物としての滑沢剤の量は、錠剤の約0.25~20重量、より好ましくは、0.25~15重量の範囲である。最も好ましくは、タルクの量は、錠剤の約0.25~10重量、より好ましくは、0.25~5重量の範囲であり、フマル酸ステアリルナトリウムの量は、錠剤の約0.25~10重量、より好ましくは、0.25~5重量の範囲である。本発明によれば、本錠剤は、顆粒と追加の添加物の混合物を圧縮することにより製造される。圧縮は、ロータリー式打錠機、単発式打錠機などの従来の打錠機を用いて、一般的には、約1~30KNの圧縮圧力で行うことができる。場合により、本錠剤は、例えば、摩損の抑制、苦味のマスキング、安定性の改善のためにコーティングしてもよい。コーティングは常法で行うことができるが、化合物A又はその薬学的に許容しうる塩の崩壊を妨害しない程度にコーティング量を制限することが好ましい。好ましくは、錠剤のコーティング層の量は、存在する場合、錠剤の約0~約25重量、より好ましくは、錠剤の0~15重量の範囲である。コーティングに適するポリマーの例には、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルアルコール、エチルセルロース、メタクリル酸ポリマー、ヒドロキシプロピルセルロース及びデンプンが挙げられる。コーティング層は、また、場合により、抗接着剤又は流動促進剤、例えば、ヒュームドシリカ又はステアリン酸マグネシウムを含むことができる。コーティング層は、また、場合により、二酸化チタンなどの乳白剤及び酸化鉄系着色料などの着色料を含むことができる。市販のコーティング剤の例には、Opadry登録商標HP及びOpadry登録商標IIが挙げられる。本錠剤は、様々な形状、例えば、円形、楕円形又は他の適切な形状であってよい。本発明の錠剤の特徴は、化合物A又はその薬学的に許容しうる塩の量に対してそのサイズが小さいことである。本発明の好ましい実施態様においては、上記の圧縮方法により得られた錠剤は、円形又は楕円形である。例えば、円形錠剤は、例えば、直径3~14mm、好ましくは、直径5~12mmの大きさであってもよい。錠剤の厚さは、1.5~7mm、好ましくは、2.5~6mmであってもよい。本発明の錠剤は、さらに着色されていてもよい。本明細書において使用するために適切な着色料には、カロチノイド、酸化鉄又はクロロフィルが挙げられる。好ましくは、本錠剤は、化合物A又はその薬学的に許容しうる塩、例えば、化合物Aの半水和物の即時放出を発揮するように選択される。使用することができる手順は、従来の又は当技術分野で公知の手順であるか、あるいは、例えば、RemingtonsPharmaceuticalSciencesに記載の手順に基づく手順であってもよい。任意の特定の患者に対する本発明の錠剤の用量が、年齢、体重、全体の健康、1つ又は複数の活性薬物との薬物併用、疾患の種類及び重症度を含む様々な要因に依存することが理解されるであろう。本発明の錠剤は、治療を必要とする患者に、場合により、他の抗糖尿病薬、高血糖治療薬及び/又は他の疾患を治療する薬剤などの1つ又は複数の他の治療薬剤と組み合わせて投与することができる。他の抗糖尿病薬及び高血糖治療薬の例には、インスリン、インスリン分泌促進剤、インスリン増感剤又はSGLT阻害とは異なる作用機序を有する他の抗糖尿病薬が挙げられる。具体的には、これらの薬剤の例は、ビグアニド、スルホニル尿素、α-グルコシダーゼ阻害剤、PPARγアゴニスト例えば、チアゾリジンジオン化合物、PPARα/γデュアルアゴニスト、PPARpanアゴニスト、ジペプチジルペプチダーゼIVDPP4阻害剤、ミチグリニド、ナテグリニド、レパグリニド、インスリン、グルカゴン様ペプチド-1GLP-1及びその受容体アゴニスト、PTP1B阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤、RXRモジュレータ、グルコース6-ホスファターゼ阻害剤、GPR40アゴニスト/アンタゴニスト、GPR119アゴニスト、GPR120アゴニスト、グルコキナーゼGKアクチベータならびにフルクトース1,6-ビスホスファターゼFBPase阻害剤である。他の疾患を治療する薬剤の例には、抗肥満薬、抗高血圧薬、抗血小板薬、抗アテローム性動脈硬化症薬及び抗高脂血症薬が挙げられる。本発明の化合物と組み合わせて任意に用いることができる抗肥満薬には、β3アドレナリンアゴニスト、リパーゼ阻害剤、セロトニン及びドーパミン再取り込み阻害剤、甲状腺ホルモン受容体β薬、食欲抑制剤、NPYアンタゴニスト、レプチン類似体、MC4アゴニスト及びCB1アンタゴニストが挙げられる。本発明の化合物と組み合わせて任意に用いることができる抗血小板薬には、アブシキマブ、チクロピジン、エプチフィバチド、ジピリダモール、アスピリン、アナグレリド、チロフィバン及びクロピドグレルが挙げられる。本発明の化合物と組み合わせて任意に用いることができる抗高血圧薬には、ACE阻害剤、カルシウムアンタゴニスト、α-遮断薬、利尿薬、中枢作用薬、アンジオテンシン-IIアンタゴニスト、β-遮断薬、レニン阻害剤及びバソペプチダーゼ阻害剤が挙げられる。本発明の化合物と組み合わせて任意に用いることができる抗高脂血症薬には、MTP阻害剤、HMGCoAレダクターゼ阻害剤、スクアレン合成酵素阻害剤、スクアレンエポキシダーゼ阻害剤、フィブリン酸誘導体、ACAT阻害剤、リポキシゲナーゼ阻害剤、コレステロール吸収阻害剤、回腸Na/胆汁酸共輸送体阻害剤、LDL受容体活性のアップレギュレータ、胆汁酸抑制薬、ニコチン酸及びその誘導体、CETP阻害剤ならびにABCA1アップレギュレータが挙げられる。これらの薬剤の用量は、患者の年齢、体重、状態、投与経路及び投与剤形に応じて変更してもよい。本発明の錠剤が他の治療薬剤と組み合わせて使用される場合、組み合わせの各化合物は、同時に又は任意の順序で連続して、治療有効量で投与することができる。式Aの1-β-D-グルコピラノシル-3-フェニルチエニルメチルベンゼン誘導体は、例えば、WO2005012326に記載の方法により調製することができる。また、化合物Aの半水和物は、WO2008069327に記載の方法により調製することができる。化合物Aは、命名法によって、1-β-D-グルコピラノシル-4-メチル-3-[5-4-フルオロフェニル-2-チエニルメチル]ベンゼン又は1S-1,5-アンヒドロ-1-3-{[5-4-フルオロフェニル-2-チエニル]メチル}-4-メチルフェニル-D-グルシトールと呼ばれることもある。別の例では、式Aの1-β-D-グルコピラノシル置換フェニルチエニルメチルベンゼン誘導体は、以下の工程:a式Vの化合物を式VIの化合物とカップリングさせて、得られた化合物をメタンスルホン酸で処理する工程:b式IVの化合物をアセチル化する工程:d式IIIの化合物を還元する工程:及び、e式IIの化合物を加水分解する工程:を含む方法で調製することができる。カップリング反応は、典型的には、テトラヒドロフラン中、低温又は周囲温度で行われる。得られた化合物を、典型的には、メタノール中、メタンスルホン酸で処理すると、式IVの化合物が得られる。アセチル化は、トルエン及び酢酸エチルなどの適切な溶媒中、N-メチルモルホリン及び4-ジメチルアミノピリジンなどの塩基の存在下、低温又は周囲温度で無水酢酸を用いて行うことができる。還元は、典型的には、CH3CN及び水などの適切な溶媒中、式IIIの化合物を、トリエチルシリルヒドリドなどの還元剤及びBF3Et2Oなどのルイス酸で処理することにより行われる。加水分解は、典型的には、メタノール、テトラヒドロフラン及び水などの適切な溶媒中、式IIの化合物を水酸化リチウムなどの塩基で処理することにより行われる。化合物Aは、典型的には、含水溶媒で処理して、その半水和物の結晶スラリーを得て、その半水和物を分離する。化合物A又はその薬学的に許容しうる塩の活性は、例えば、US20050233988A1に記載のアッセイ系又は当技術分野で公知の任意の適切なアッセイ系を用いて決定することができる。下記実施例は、本発明をさらに詳細に記載するために提供される。これらの実施例は例示を意図しており、本発明を限定するものではない。実施例1表1は錠剤の成分及び組成を示す。錠剤は下記の方法に従って製造した。化合物A、D-マンニトール及びヒドロキシプロピルセルロースを高剪断ミキサー高速ミキサー;FSGS25J、深江パウテック株式会社、大阪、日本で1分間混合した。精製水を加えながら混合物を造粒した。水の添加終了後、造粒を2分間続けた。湿潤顆粒を流動層乾燥機フローコータ;FLO5M、フロイント産業株式会社、東京、日本に入れ、乾燥させた。乾燥中、ある一定の間隔で顆粒試料を流動層乾燥機から取り出した。乾燥中の水分レベルを決定して、試料の乾燥減量LODを測定した。乾燥させた顆粒を22メッシュ710μmの篩で整粒した。過大な顆粒画分を、2.5mm及び1.0mmの円形孔スクリーンを備えたニュースピードミルND10S、岡田精工株式会社、東京、日本を使用して粉砕し、次いで、22メッシュの篩に完全に通した。顆粒外添加物クロスカルメロースナトリウム、タルク及びフマル酸ステアリルナトリウムを、プラスチック袋中、整粒した顆粒の一部と予混合して、22メッシュ710μmの篩に通した。これらの予混合粉末と残りの整粒顆粒を、V型混合器SVM50、明和工業、名古屋、日本中で4分間混合した。最終混合物を、直径9mmの円形両凸パンチを備えた回転式プレス機VIRGO0518SS2AZ、株式会社菊水製作所、京都、日本を使用して錠剤に圧縮した。錠剤を4.2KN~6.5KNの様々な圧縮力で圧縮した。錠剤重量の変動係数は1.0未満であり、錠剤の摩損度は0.2未満であった。錠剤の硬度は67Nから99Nに増加し、対応する錠剤の厚さは4.54mmから4.35mmに減少した。これらの結果から、最終混合物が良好な圧縮率及び成形性を有することが示された。さらに、invitroの薬物放出を、75rpmで回転する羽根を備えたJapanesePharmacopoeiaXV装置IIを使用して測定した。崩壊媒体は、0.1wwポリソルベート80を含有するリン酸緩衝液pH6.8JPXVの第2液を使用した。化合物Aの崩壊量は30分で約90~94であった。崩壊速度は圧縮力の影響を受けなかった。ポリビニルアルコールベースのOpadryII15固体含量懸濁液を使用して、圧縮した錠剤を水性フィルムコーティング系でコーティングした。噴霧コーティング技術を用い、一般的な製造条件下、従来のコーティングパンDoriacoater、DRC500、株式会社パウレック、兵庫、日本で錠剤コーティングを行った。錠剤は問題なくコーティングされ、製造された錠剤にはピッキング及びピーリングなどの欠陥はなかった。実施例2化合物Aの半水和物102mg化合物A100mgに相当するを含有する錠剤を、実施例1に記載の方法に従って製造した。錠剤の成分及び組成を表2に記載する。実施例3化合物Aの半水和物51mgを含有する錠剤を、実施例1に記載の方法に従って製造した。錠剤の成分及び組成を表3に記載する。実施例4化合物Aの半水和物306mg化合物A300mgに相当するを含有する錠剤を、下記の方法に従って製造した。錠剤の成分及び組成を表4に記載する。化合物A、D-マンニトール及びヒドロキシプロピルセルロースを高剪断ミキサーVirticalGranulatorVG100、株式会社パウレック、兵庫、日本で1分間混合した。精製水を加えながら混合物を造粒した。水の添加終了後、造粒を2分間続けた。湿潤顆粒を、5.0mmの円形孔スクリーンを備えたニュースピードミルND10S、岡田精工株式会社、東京、日本を使用して粉砕し、これを流動層乾燥機フローコータ;NFLO30SJ、フロイント産業株式会社、東京、日本に入れて、乾燥させた。乾燥させた顆粒を22メッシュ710μmの篩で整粒した。過大な顆粒画分を、5.0mm、2.5mm及び1.0mmの円形孔スクリーンを備えたニュースピードミルND10S、岡田精工株式会社、東京、日本を使用して粉砕し、次いで、22メッシュの篩に完全に通した。整粒した顆粒を、流動層乾燥機フローコータ;NFLO30SJ、フロイント産業株式会社、東京、日本に入れ、再び乾燥させた。乾燥中、ある一定の間隔で顆粒試料を流動層乾燥機から取り出した。乾燥中の水分レベルを決定して、試料の乾燥減量LODを測定した。顆粒外添加物クロスカルメロースナトリウム、タルク及びフマル酸ステアリルナトリウムを、プラスチック袋中、整粒した顆粒の一部と予混合して、22メッシュ710μmの篩に通した。これらの予混合粉末と残りの整粒顆粒を、W型混合器W60、株式会社徳寿工作所、神奈川、日本中で4分間混合した。最終混合物を、楕円形パンチ主軸:13.5mm、短軸:7.70mmを備えた単発式プレスCompactionAnalyzer、株式会社菊水製作所、京都、日本を使用して錠剤に圧縮した。錠剤を4.2KN~5.4KNの様々な圧縮力で圧縮した。錠剤の硬度は99Nから121Nに増加し、対応する錠剤の厚さは5.12mmから5.00mmに減少した。これらの結果から、最終混合物が良好な圧縮率及び成形性を有することが示された。さらに、invitroの薬物放出を、50rpmで回転する羽根を備えたJapanesePharmacopoeiaXV装置IIを使用して測定した。崩壊媒体は、0.1wwポリソルベート80を含有するリン酸緩衝液pH6.8JPXVの第2液を使用した。化合物Aの崩壊量は60分で約77~82であった。崩壊速度は圧縮力の影響を受けなかった。実験例1方法:錠剤は下記の方法に従って製造した。ここでの錠剤の成分及び組成を表5に記載する。化合物A、D-マンニトール及びヒドロキシプロピルセルロースを高剪断ミキサー高速ミキサー;LFSGS1、深江パウテック株式会社、大阪、日本で混合した。精製水を加えながら混合物を造粒した。水の添加終了後、造粒を続けた。湿潤顆粒を流動層乾燥機MultiplexMP0103、株式会社パウレック、兵庫、日本に入れ、生成物の温度が40°Cに達するまで乾燥させた。乾燥させた顆粒を22メッシュ710μmの篩で整粒した。過大な顆粒画分を、2mmのヘリンボーンスクリーン及び1.0mmの円形孔スクリーンを備えたパワーミルP02S、株式会社ダルトン、東京、日本を使用して粉砕し、次いで、22メッシュの篩に完全に通した。顆粒外添加物クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク及びフマル酸ステアリルナトリウムを、42メッシュ355μmの篩に通した。これらの粉末及び整粒した顆粒をプラスチック袋に入れ、50回混合した。混合した顆粒を、直径9mmの円形両凸パンチを備えた回転式プレスCollect12HUK、株式会社菊水製作所、京都、日本を使用して錠剤に圧縮した。錠剤を0.3トン~1.5トンの様々な圧縮力で圧縮し、錠剤の厚さ、錠剤の硬度及び打錠中の押出力を測定した。2結果打錠中の押出力ならびに得られた錠剤の厚さ及び硬度特性の結果を下記表に示す。参考例:12-5-ヨード-2-メチルベンジル-5-4-フルオロフェニルチオフェン2-5-ブロモ-2-メチルベンジル-5-4-フルオロフェニルチオフェン100g;WO2005012326パンフレットを参照を、N2雰囲気下、室温でトルエン300mLに溶解させた。混合物に、ヨウ化ナトリウム83g、ヨウ化銅I2.64g、N,N’-ジメチルエチレンジアミン2.94mL及びジグリム50mLを室温で加えた。反応混合物を還流温度まで加熱し、36時間撹拌した。混合物に40°Cで酢酸エチル300mLを加え、活性炭プレコートフィルターを用いて混合物を濾過した。濾液を洗浄した後、蒸発させた。得られた残渣を還流温度で75分間メタノール426mLに懸濁した。得られたスラリーを25°Cに冷却し、1時間撹拌した。沈殿物を濾過し、メタノールで洗浄した後、真空下50°Cで乾燥させて、2-5-ヨード-2-メチルベンジル-5-4-フルオロフェニルチオフェン94.9gを白色の結晶として得た。m/zAPCI409MH;融点109~110°C。2メチル1-C-3-{[5-4-フルオロフェニル-2-チエニル]メチル}-4-メチルフェニル-D-グルコピラノシド2-5-ヨード-2-メチルベンジル-5-4-フルオロフェニルチオフェン40.0gの無水THF200mL溶液に、N2下、0~5°Cで、i-プロピルマグネシウムクロリド/塩化リチウムのTHF溶液14.5wt、76.4gを滴下した。混合物を同温度で1時間撹拌した後、混合物を、0~5°Cで、2,3,4,6-テトラキス-O-トリメチルシリル-D-グルコピラノ-1,5-ラクトン54.9g;米国特許第6515117号を参照の無水THF80mL溶液に滴下した。反応混合物を2時間撹拌して、冷却下、メタンスルホン酸11.3gのメタノール400mL溶液でクエンチした。添加完了後、混合物を冷却下で2時間撹拌し、次に、室温に温め4時間撹拌した。混合物を、冷却下、NaHCO34.12gのH2O400mL溶液でクエンチした。混合物を室温に放温した後、混合物にn-ヘプタンを加えた。相分離の後、水相を酢酸エチル及びトルエンで抽出した。合わせた有機層を5NaHCO3水溶液で洗浄し、無水MgSO4で乾燥させ、濾過して、メチル1-C-3-{[5-4-フルオロフェニル-2-チエニル]メチル}-4-メチルフェニル-D-グルコピラノシドの酢酸エチル及びトルエン溶液を得た。m/zAPCI443M-MeOH。3メチル2,3,4,6-テトラ-O-アセチル-1-C-3-{[5-4-フルオロフェニル-2-チエニル]メチル}-4-メチルフェニル-D-グルコピラノシドメチル1-C-3-{[5-4-フルオロフェニル-2-チエニル]メチル}-4-メチルフェニル-D-グルコピラノシド実量、10.54gのトルエン及び酢酸エチル撹拌溶液に、室温で、N-メチルモルホリン11.9g及び4-ジメチルアミノピリジン217mgを加えた。溶液を0°Cに冷却し、15°C未満で無水酢酸52.7mLを滴下した。反応混合物を室温に放温し、15時間撹拌した。pHを6~7に維持しながら、混合物を28NH3水溶液約31.6mLでクエンチした。混合物に水を加え分離した。有機層を水及びブラインで洗浄し、無水MgSO4で乾燥させて、濾過した。濾液を減圧下で濃縮して、黄色の油状物17.59gを得た。m/zAPCI660MNH4。41S-2,3,4,6-テトラ-O-アセチル-1,5-アンヒドロ-1-3-{[5-4-フルオロフェニル-2-チエニル]メチル}-4-メチルフェニル-D-グルシトール上記化合物実量、14.25gのアセトニトリル114mL撹拌溶液に、室温で、トリエチルシラン7.74gを加えた。溶液を0°Cに冷却し、三フッ化ホウ素エーテラート9.45gを10分間かけて滴下した。反応混合物を0°Cで4時間撹拌した。混合物を冷却下、10K2CO3水溶液156.8mLでクエンチした。混合物を室温に放温し、15分間撹拌した、分離後、有機層に水及び酢酸エチルを加えた。有機層をブラインで洗浄し、濾過した。濾液を減圧下で濃縮した。得られた残渣をエタノールに懸濁し、蒸発させた2回。残渣にエタノールを加え、得られた混合物を50°Cで30分間撹拌した後、氷浴で冷却した。沈殿物を濾過し、エタノールで2回洗浄した後、乾燥させて、1S-2,3,4,6-テトラ-O-アセチル-1,5-アンヒドロ-1-3-{[5-4-フルオロフェニル-2-チエニル]メチル}-4-メチルフェニル-D-グルシトール11.12gを白色の結晶として得た。m/zAPCI630MNH4;融点160~170°C。51S-1,5-アンヒドロ-1-3-{[5-4-フルオロフェニル-2-チエニル]メチル}-4-メチルフェニル-D-グルシトール1S-2,3,4,6-テトラ-O-アセチル-1,5-アンヒドロ-1-3-{[5-4-フルオロフェニル-2-チエニル]メチル}-4-メチルフェニル-D-グルシトール5gを、室温でメタノール35mL及びテトラヒドロフラン25mLに溶解させた。LiOH水和物192mgの水10mL溶液を、20~24°Cで、30分間かけて混合物に滴下した。混合物を室温で19時間撹拌した後、溶媒を減圧下で蒸発させた。残渣を酢酸エチル50mL及び水25mLで分液し、15分間撹拌した後、層を分離した。有機層を水で洗浄した。有機層をNa2SO4で乾燥させ、活性炭プレコートフィルターを用いて濾過して、蒸発させた。得られた残渣を、40°Cで酢酸エチル11.1mLに溶解させ、同温度で、混合物に水241mLを加えた。混合物に40°Cでn-ヘプタン5.6mLを加えた後、同温度で、混合物に少量の1S-1,5-アンヒドロ-1-3-{[5-4-フルオロフェニル-2-チエニル]メチル}-4-メチルフェニル-D-グルシトールの種晶を加えた。35°Cで1時間撹拌した後、混合物にn-ヘプタン2.6mLをゆっくり加えた。得られた混合物を冷却した。沈殿物を濾過し、酢酸エチル/n-ヘプタンで洗浄した後、乾燥させて、1S-1,5-アンヒドロ-1-3-{[5-4-フルオロフェニル-2-チエニル]メチル}-4-メチルフェニル-D-グルシトールの半水和物2.93gを白色の結晶として得た。m/zAPCI462MNH4;融点106~107°C。"