下記式I:式中、Aは、フェニル又はピリジルであり、各々の場合において、各々O、S、及びNから選択された1~3個のヘテロ原子を含む5~7員のヘテロ環式環に縮合され、二環式基を形成し、ここで当該縮合されたヘテロ環式環は、不飽和、部分的に飽和又は完全に飽和であり、並びにここで当該二環式基は、未置換であるか、又は1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2~8個の炭素原子を有するアルケニル、2~8個の炭素原子を有するアルキニル、1~8個の炭素原子を有するアルコキシ、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、3~10個の炭素原子を有するシクロアルキル、4~14個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、COR5、COOR5、CONR5R6、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシル、NR1R2、ニトロ、オキソ、チオ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、Ar、Het、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するArアルキル、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するHetアルキル、当該アリール部分がハロゲン、C18アルキル、C18アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、ヒドロキシル、フェノキシ、ベンジルオキシ、又はそれらの組合せにより置換され得る7~15個の炭素原子を有するアロイルにより、1もしくは複数回、置換され、ここで当該フェニルもしくはピリジル及び/又は縮合された5~7員のヘテロ環式環は、場合により更に、ハロゲン、1~4個の炭素原子を有するアルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1R2、ニトロ、ヒドロキシル、シアノ及びそれらの組合せから選択された1又は複数の置換基により置換され、並びにここで当該5~7員のヘテロ環式環は、場合により、各々の場合において5~10個の環原子を含む別のアリール基又はヘテロアリール基と縮合され、及びここで当該ヘテロアリール基は、各々O、S、及びNから選択された1~3個のヘテロ原子を含み、ここで当該アリール基又はヘテロアリール基は、場合により、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2~8個の炭素原子を有するアルケニル、2~8個の炭素原子を有するアルキニル、1~8個の炭素原子を有するアルコキシ、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、3~10個の炭素原子を有するシクロアルキル、4~14個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するArアルキル、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するHetアルキル、COR5、COOR5、CONR5R6、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシル、NR1R2、ニトロ、オキソ、チオ、Ar、Hetもしくはそれらの組合せにより、1もしくは複数回、置換され、又はチエニル、ピロリル、ジチエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリル、チアゾリル又はイソチアゾリルであり、各々未置換であるか、又は1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2~8個の炭素原子を有するアルケニル、2~8個の炭素原子を有するアルキニル、1~8個の炭素原子を有するアルコキシ、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、3~10個の炭素原子を有するシクロアルキル、4~14個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するArアルキル、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するHetアルキル、COR5、COOR5、CONR5R6、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシル、NR1R2、ニトロ、オキソ、チオ、Ar、Hetもしくはそれらの組合せにより、1もしくは複数回、置換され、ここで当該チエニル、ピロリル、ジチエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、又はイソチアゾリル基は、場合により、各々の場合において5~10個の環原子を含む別のアリール基又はヘテロアリール基に縮合され、及びここでヘテロアリール基は、各々O、S、及びNから選択される1~3個のヘテロ原子を含み、及びここで当該アリール基又はヘテロアリール基は、場合により、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2~8個の炭素原子を有するアルケニル、2~8個の炭素原子を有するアルキニル、1~8個の炭素原子を有するアルコキシ、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、3~10個の炭素原子を有するシクロアルキル、4~14個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するArアルキル、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するHetアルキル、COR5、COOR5、CONR5R6、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシル、NR1R2、ニトロ、オキソ、チオ、Ar、Hetもしくはそれらの組合せにより、1もしくは複数回、置換され;R1及びR2は、各々独立して、H、1~8個の炭素原子を有するアルキル又は6~14個の炭素原子を有するアリールであり;R3及びR4は、各々独立して、H、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、2~8個の炭素原子を有するアルケニル、2~8個の炭素原子を有するアルキニル、1~8個の炭素原子を有するアルコキシ、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、又はハロゲンであり;R5及びR6は、各々独立して、H、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、2~8個の炭素原子を有するアルケニル、2~8個の炭素原子を有するアルキニル、3~10個の炭素原子を有するシクロアルキル、4~14個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、Ar、Het、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するArアルキル、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するHetアルキルであり;Arは、6~14個の炭素原子を含むアリール基であり、これは、未置換であるか、もしくは1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するアルコキシ、ハロゲン、アルキル部分が各々1~8個のC原子を有するジアルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、1~8個のC原子を有するハロゲン化アルキル、1~8個のC原子を有するハロゲン化アルコキシ、1~8個のC原子を有するヒドロキシアルキル、2~8個のC原子を有するヒドロキシアルコキシ、3~8個のC原子を有するアルケニルオキシ、1~8個のC原子を有するアルキルチオ、1~8個のC原子を有するアルキルスルフィニル、1~8個のC原子を有するアルキルスルホニル、1~8個のC原子を有するモノアルキルアミノ、シクロアルキル基が3~10個のC原子を有し及び任意に置換されたシクロアルキルアミノ、6~10個の炭素原子を有するアリール、当該アリール部分が6~14個の炭素原子を有し及び場合により置換されたアリールオキシ、当該アリール部分が6~14個の炭素原子を有し及び場合により置換されたアリールチオ、シクロアルキル基が3~10個のC原子を有し及び場合により置換されたシクロアルキルオキシ、スルホ、スルホニルアミノ、アシルアミド、アシルオキシ又はそれらの組合せにより、1又は複数回、置換され、;並びにHetは、ヘテロ環式基であり、これは完全に飽和、部分的に飽和又は不飽和であり、ここで少なくとも1個の環原子は、N、O又はS原子である5~14個の環原子を有し、これは、ハロゲン、6~14個の炭素原子を有し及び場合により置換されたアリール、例えば、1~8個のC原子を有するアルキル、1~8個のC原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、1~8個のC原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が1~8個のC原子を有するジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、1又は複数回、置換されている。で表される化合物;又はそれらの薬学的に許容される塩。Aが、ピロリル、チエニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ピラゾリル、インダゾリル、又はインドリルであり、これは各々の場合において、未置換であるか、又は1~8個のC原子を有するアルキル、1~8個のC原子を有するアルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、オキシド、2~8個のC原子を有するアルコキシカルボニル、1~8個のC原子を有するアルキルスルホニル、Ar、ArCO、Arスルホニル、ArO、アルキレン基は1~8個のC原子を有するArアルキルO、Arチオ、ヘテロ、シアノ、トリフルオロメチル、1~8個のC原子を有するハロゲン化アルキル、1~8個のC原子を有するハロゲン化アルコキシ、アミノ、1~8個のC原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が1~8個のC原子を有するジアルキルアミノ、ヒドロキシル、1~8個のC原子を有するヒドロキシアルキル、2~8個のC原子を有するヒドロキシアルコキシ、アシル、1~8個のC原子を有するアルキルチオ、1~8個のC原子を有するアルキルスルフィニル、アシルアミド、及びアシルオキシにより置換されている、請求項1記載の化合物。Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ジヒドロベンゾフラニルである、請求項1記載の化合物。Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキルもしくはそれらの組合せにより置換された、ジヒドロベンゾジオキシニルである、請求項1記載の化合物。Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキルもしくはそれらの組合せにより置換された、クロマニルである、請求項1記載の化合物。Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキルもしくはそれらの組合せにより置換された、ジヒドロベンゾジオキセピニルである、請求項1記載の化合物。Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキルもしくはそれらの組合せにより置換された、インドリルである、請求項1記載の化合物。Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換されている、ベンゾオキサジニルである、請求項1記載の化合物。Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、インダゾリルである、請求項1記載の化合物。Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ベンゾイミダゾリルである、請求項1記載の化合物。Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、Arもしくはそれらの組合せにより置換された、フェニルピペラジニルである、請求項1記載の化合物。Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ベンゾチアゾリルである、請求項1記載の化合物。Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、未置換又はハロゲン、ハロゲン化アルキルもしくはハロゲン化アルコキシにより置換されたアリール、未置換又はハロゲン、ハロゲン化アルキル、もしくはハロゲン化アルコキシにより置換されたアリールアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ピロリルである、請求項1記載の化合物。Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、未置換又はハロゲン、ハロゲン化アルキル、もしくはハロゲン化アルコキシにより置換されたAr、未置換又はハロゲン、ハロゲン化アルキル、もしくはハロゲン化アルコキシにより置換されたアリールアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ピラゾリルである、請求項1記載の化合物。Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ジアザビシクロヘプチルである、請求項1記載の化合物。Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ベンゾジオキソリルである、請求項1記載の化合物。Aが、未置換、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、もしくはそれらの組合せにより置換された、ジヒドロベンゾジオイニルである、請求項1記載の化合物。R3及びR4が各々Hである、請求項1記載の化合物。R1及びR2が各々独立に、H、1~8個の炭素原子を有するアルキル、又は6~10個の炭素原子を有するアリールである、請求項1記載の化合物。R5及びR6が各々独立に、H、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、2~8個の炭素原子を有するアルケニル、2~8個の炭素原子を有するアルキニル、3~8個の炭素原子を有するシクロアルキル、4~8個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、Ar、Het、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するArアルキル、又はアルキル部分が1~8個の炭素原子を有するHetアルキルである、請求項1記載の化合物。Arは、6~14個の炭素原子を含むアリール基であり、これは、未置換であるか、あるいは1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するアルコキシ、F、Cl、1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、1~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、3~8個の炭素原子を有するアルケニルオキシ、1~8個の炭素原子を有するアルキルチオ、1~8個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1~8個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、シクロアルキル基が3~10個の炭素原子を有し及び場合により6~10個の炭素原子を有するアリール、アリール部分がフェニル、ナフチル又はビフェニルであり及び場合により置換されているアリールオキシ、アリール部分がフェニル、ナフチル又はビフェニルであり及び場合により置換されているアリールチオ、シクロアルキル基が3~10個の炭素原子を有し及び場合により置換されているシクロアルキルオキシ、スルホ、スルホニルアミノ、アセトアミド、アセトキシ又はそれらの組合せにより、1又は複数回置換される、請求項1記載の化合物。Hetは、ヘテロ環式基であり、これは完全に飽和、部分的に飽和又は不飽和であり、ここで少なくとも1個の環原子は、N、O又はS原子である5~14個の環原子を有し、これは、F、Cl、フェニル、ナフチル、ビフェニル、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより置換される、請求項1記載の化合物。アルキルが各々の場合において1~4個の炭素原子を有し、アルケニルが各々の場合において、1プロペニル、2プロペニル、1ブテニル、2ブテニル、3ブテニル、1ペンテニル、2ペンテニル、13ブタジエニル、又は3メチル2ブテニル、そしてアルキニルが々の場合において、エチニル、1プロピニル、2プロピニル又は1ブチニルである、請求項1記載の化合物。アルコキシが、各々の場合において、1~4個の炭素原子を有する、請求項1記載の化合物。シクロアルキルが、各々の場合において、3~6個の炭素原子を有する、請求項1記載の化合物。シクロアルキルアルキルが、各々の場合において、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、又はシクロへキシルメチルである、請求項1記載の化合物。Aが、各々の場合において、フェニル、ナフチル又はビフェニルであり、それらは、未置換であるか、あるいはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ又はアセトキシにより1又は複数回置換される、請求項1記載の化合物。Hetが、各々の場合において、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、イソオキサゾリニル、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジニル、インドリル、キノリニル、又はナフチリジニルであり、これらは、未置換であるか、あるいはハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノによって1又は複数回置換される、請求項1記載の化合物。前記化合物が、3キノリン2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;3キノリン3イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;313456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;5ベンゾフラン2イルフェニルメタノン;6クロメン2オン;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;51Hチオフェン2カルボン酸ジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;35チオフェン2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;313456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;45チオフェン2イルフェノールジヒドロブロミド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;42ニトロフェノール;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;3シンノリン;74Hベンゾ14オキサジン3オン;64Hベンゾ14オキサジン3オン;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル、33456テトラヒドロ23ビピリジニル、513ジヒドロベンズイミダゾール2オン、33456テトラヒドロ23ビピリジニル、310メチル10Hフェノチアジン、74メチル34ジヒドロ2Hベンゾ14オキサジン、33456テトラヒドロ23ビピリジニル、33456テトラヒドロ23ビピリジニル、39メチル9Hカルバゾール、33456テトラヒドロ23ビピリジニル、33456テトラヒドロ23ビピリジニル、33456テトラヒドロ23ビピリジニル、33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド、33456テトラヒドロ23ビピリジニル、39エチル9Hカルバゾールジヒドロクロリド、33456テトラヒドロ23ビピリジニル、39エチル9Hカルバゾール、33456テトラヒドロ23ビピリジニル、33456テトラヒドロ23ビピリジニル、33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニルトリヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;32ピロール1イルベンゾニトリル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピラゾール3イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピラゾール3イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピラゾール3イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;35ブロモ22Hピラゾール3イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;35フルオロ3456テトラヒドロ23ビピリジニル;5フルオロ33456テトラヒドロ23ビピリジニル;5フルオロ33456テトラヒドロ23ビピリジニル;35フルオロ3456テトラヒドロ23ビピリジニル;35フルオロ3456テトラヒドロ23ビピリジニル;及び36トリフルオロメチル3456テトラヒドロ23から選ばれる、請求項1記載の化合物、又はそれらの薬学的に許容される塩。Aが、フェニル又はピリジルであり、各々の場合において、各々O、S、及びNから選択された1~3個のヘテロ原子を含む5~7員のヘテロ環式環と縮合され、二環式基を形成し、ここで当該縮合されたヘテロ環式環は、不飽和、部分的に飽和又は完全に飽和であり、並びにここで当該二環式基は、未置換であるか、又は1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2~8個の炭素原子を有するアルケニル、2~8個の炭素原子を有するアルキニル、1~8個の炭素原子を有するアルコキシ、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシル、NR1R2、ニトロ、オキソ、チオ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、6~10個の炭素原子を有するアリール、7~14個の炭素原子を有するアリールアルキル、当該アリール部分がハロゲン、C18アルキル、C18アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、ヒドロキシル、フェノキシ、ベンジルオキシ、又はそれらの組合せにより置換され得る7~15個の炭素原子を有するアロイルにより、1もしくは複数回、置換され、ここで当該フェニルもしくはピリジル及び/又は縮合された5~7員のヘテロ環式環は、場合により更に、ハロゲン、1~4個の炭素原子を有するアルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1R2、ニトロ、ヒドロキシル、及びシアノから選択された1又は複数の置換基により置換され、並びにここで当該5~7員のヘテロ環式環は、場合により、5~10個の環原子を含む別のアリール基又はヘテロアリール基と縮合され、ここで当該ヘテロアリール基は、各々O、S、及びNから選択された1~3個のヘテロ原子を含み、ここで当該アリール基又はヘテロアリール基は、場合により、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、本発明は更に、下記式I:式中、Aは、フェニル又はピリジルであり、各々O、S、又はN環原子を含む5~7員のヘテロ環式環により置換され、及び場合により更にN環原子を含み、ここで当該ヘテロ環式環は、完全に不飽和、部分的に飽和又は完全に飽和であり、並びに未置換であるか、又は1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2~8個の炭素原子を有するアルケニル、2~8個の炭素原子を有するアルキニル、1~8個の炭素原子を有するアルコキシ、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシル、NR1R2、ニトロ、オキソ、チオ、Ar、Hetもしくはそれらの組合せにより、1もしくは複数回、置換され、ここで当該フェニル又はピリジルは更に場合により、ハロゲン、1~4個の炭素原子を有するアルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1R2、ニトロ、ヒドロキシル、及びシアノから選択された1又は複数の置換基により置換され、並びにここで当該5~7員のヘテロ環式環は場合により、5~10個の環原子を含むアリール基又はヘテロアリール基に縮合され、及びここで当該ヘテロアリール基は、各々O、S、及びNから選択された1~3個のヘテロ原子を含み、並びにここで当該アリール基又はヘテロアリール基は場合により、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2~8個の炭素原子を有するアルケニル、2~8個の炭素原子を有するアルキニル、1~8個の炭素原子を有するアルコキシ、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシル、NR1R2、ニトロ、オキソ、チオ、Ar、Het及びそれらの組合せにより、1もしくは複数回、置換され、フェニル又はピリジルであり、各々の場合において、各々O、S、及びNから選択された1~3個のヘテロ原子を含む5~7員のヘテロ環式環と縮合され、二環式基を形成し、ここで縮合されたヘテロ環式環は、完全に不飽和、部分的に飽和又は完全に飽和であり、並びにここで当該二環式基は、未置換であるか、又は1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2~8個の炭素原子を有するアルケニル、2~8個の炭素原子を有するアルキニル、1~8個の炭素原子を有するアルコキシ、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシル、NR1R2、ニトロ、オキソ、チオ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、6~10個の炭素原子を有するアリール、7~14個の炭素原子を有するアリールアルキル、当該アリール部分がハロゲン、C18アルキル、C18アルコキシ、ニトロ、カルボキシ、ヒドロキシル、フェノキシ、ベンジルオキシ、又はそれらの組合せにより置換され得る7~15個の炭素原子を有するアロイルにより、1もしくは複数回、置換され、ここで当該フェニルもしくはピリジル及び/又は縮合された5~7員のヘテロ環式環は、場合により更に、ハロゲン、1~4個の炭素原子を有するアルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR1R2、ニトロ、ヒドロキシル、及びシアノから選択された1又は複数の置換基により置換され、並びにここで当該5~7員のヘテロ環式環は、場合により5~10個の環原子を含む別のアリール基又はヘテロアリール基と縮合され、ここで当該ヘテロアリール基は、各々O、S、及びNから選択された1~3個のヘテロ原子を含み、ここで当該アリール基又はヘテロアリール基は場合により、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2~8個の炭素原子を有するアルケニル、2~8個の炭素原子を有するアルキニル、1~8個の炭素原子を有するアルコキシ、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシル、NR1R2、ニトロ、オキソ、チオ、Ar、Hetもしくはそれらの組合せにより、1もしくは複数回、置換され、又はチエニル、ピロリル、ジチエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリル、チアゾリル又はイソチアゾリルであり、各々未置換であるか、又は1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2~8個の炭素原子を有するアルケニル、2~8個の炭素原子を有するアルキニル、1~8個の炭素原子を有するアルコキシ、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシル、NR1R2、ニトロ、オキソ、チオ、Ar、Hetもしくはそれらの組合せにより、1もしくは複数回、置換され、ここで当該チエニル、ピロリル、ジチエニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリル、チアゾリル、又はイソチアゾリル基は場合により、各々の場合において5~10個の環原子を含む別のアリール基又はヘテロアリール基に縮合され、及びここで当該ヘテロアリール基は、各々O、S、及びNから選択される1~3個のヘテロ原子を含み、及びここで当該アリール基又はヘテロアリール基は、場合により1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2~8個の炭素原子を有するアルケニル、2~8個の炭素原子を有するアルキニル、1~8個の炭素原子を有するアルコキシ、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシル、NR1R2、ニトロ、オキソ、チオ、Ar、Hetもしくはそれらの組合せにより、1もしくは複数回、置換され;R1及びR2は、各々独立して、H、1~8個の炭素原子を有するアルキル又は6~10個の炭素原子を有するアリールであり;Arは、6~14個の炭素原子を含むアリール基であり、これは、未置換であるか、又は1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するアルコキシ、ハロゲン、アルキル部分が各々1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、1~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、3~8個の炭素原子を有するアルケニルオキシ、1~8個の炭素原子を有するアルキルチオ、1~8個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1~8個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、シクロアルキル基が3~10個のC原子を有し及び場合により置換されたシクロアルキルアミノ、当該アリール部分が6~14個の炭素原子を有し及び場合により置換されたアリールオキシ、当該アリール部分が6~14個の炭素原子を有し及び場合により置換されたアリールチオ、シクロアルキル基が3~10個のC原子を有し及び任意に置換されたシクロアルキルオキシ、スルホ、スルホニルアミノ、アシルアミド、アシルオキシ又はそれらの組合せにより、1又は複数回、置換され;並びにHetは、ヘテロ環式基であり、これは完全に飽和、部分的に飽和又は完全に不飽和であり、5~14個の環原子を有し、ここで少なくとも1個の環原子は、N、O又はS原子であり、これは、ハロゲン、6~14個の炭素原子を有し及び場合により置換されたアリール、1~8個のC原子を有するアルキル、1~8個のC原子を有するアルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、1~8個のC原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が1~8個のC原子を有するジアルキルアミノ、又はそれらの組合せにより、1又は複数回、置換されている。で表される化合物;又は、それらの薬学的に許容される塩を含む。本発明の方法局面に従い、式I又は式Iの化合物を患者に投与することを含む、病態に罹患した患者を治療する方法が提供される。好ましくは、この病態は、低下したニコチン性アセチルコリン受容体活性に関する。本発明の方法局面に従い、式I又は式Iの化合物を有効量投与することを含む、哺乳動物、例えばヒトにおける、ニコチン性アセチルコリン受容体伝達の機能障害から生じた疾患又は症状の治療又は予防の方法が提供される。本発明の方法局面に従い、式I又は式Iの化合物の有効量を投与することを含む、哺乳動物、例えばヒトにおける、ニコチン性アセチルコリン作用性受容体、特にα7nACh受容体の欠如又は機能不全から生じる疾患又は症状を治療又は予防する方法が提供される。本発明の方法局面に従い、式I又は式Iの化合物をα7nACh受容体を活性化するのに有効量投与することを含む、哺乳動物、例えばヒトにおける、抑制されたニコチン性アセチルコリン受容体伝達から生じる疾患又は症状を治療又は予防する方法が提供される。別の本発明の方法局面に従い、式I又は式Iの化合物の有効量を投与することを含む、哺乳動物、例えばヒトにおける、精神病障害、認知障害、又は神経変性疾患の治療又は予防の方法が提供される。別の本発明の方法局面に従い、式I又は式Iの化合物の有効量を投与することを含む、哺乳動物、例えばヒトにおける、コリン作用性シナプスの喪失から生じる疾患又は症状の治療又は予防の方法が提供される。別の本発明の方法局面に従い、式I又は式Iの化合物の有効量を投与することを含む、哺乳動物、例えばヒトにおける、α7nACh受容体の活性化による神経変性障害の治療又は予防の方法が提供される。別の本発明の方法局面に従い、式I又は式Iの化合物の有効量を投与することを含む、α7nACh受容体の活性化により誘導された神経毒性から、哺乳動物、例えばヒトにおいて神経を保護する方法が提供される。別の本発明の方法局面に従い、式I又は式Iの化合物の有効量を投与することを含む、哺乳動物、例えばヒトにおける、Aβペプチドのα7nACh受容体への結合を阻害することによる、神経変性障害の治療又は予防の方法が提供される。別の本発明の方法局面に従い、式I又は式Iの化合物の有効量を投与することを含む、Aβペプチドにより誘導される神経毒性から、哺乳動物、例えばヒトの神経を保護する方法が提供される。別の本発明の方法局面に従い、式I又は式Iの化合物を有効量投与することを含む、神経毒性から、哺乳動物、例えばヒトにおける、Aβペプチドにより誘導されたコリン作用性機能の阻害を緩和する方法が提供される。本発明の化合物は、α7ニコチン性アセチルコリン作用性受容体にとってのニコチン性α7リガンド、好ましくはアゴニスト、特に部分的アゴニストである。ニコチン性アセチルコリン活性を測定するアッセイは、当該技術分野において公知である。例えば、DaviesARら、Characterisationofthebindingof3Hmethyllycaconitineanewradioligandforlabellingα7typeneuronalnicotinicacetylcholinereceptors、Neuropharmacology、3867990を参照のこと。α7nAChRのアゴニストとして、これらの化合物は、中枢神経系に関連した様々な疾患及び症状の予防及び治療において有用である。ニコチン性アセチルコリン受容体は、中央イオン伝導孔を形成する5種のサブユニット蛋白質で構成されたリガンド型イオンチャンネル受容体である。現在、11種の公知の神経nAChRサブユニットが存在する。同じく末梢神経系において更に5種類のサブユニットが発現されている。nAChR受容体亜型は、ホモ五量体又はヘテロ五量体であることができる。かなりの注目を集めている亜型は、5種のα7サブユニットから形成されたホモ五量体α7受容体亜型である。α7nAChRは、ニコチン及びαブンガロトキシンアンタゴニストに対する高い親和性を示す。研究は、α7nAChRアゴニストは、とりわけ、精神病疾患、神経変性疾患、及び認知障害の治療において有用であり得ることを示している。ニコチンは公知のアゴニストであるが、ニコチンよりも低い毒性であるか又は少ない副作用を示す、他のα7nAChRアゴニスト、特に選択的アゴニストを開発する必要がある。化合物アナバセイン、すなわち23456テトラヒドロピリジンは、ある種の海洋性蠕虫及びアリにおける天然由来の毒素である。例えば、Kemら、Toxicon、923を参照のこと。アナバセインは、哺乳動物のニコチン受容体の強力なアクチベーターである。例えば、Kem、AmerZoologist、2599参照のこと。アナバシン及びDMABベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジンなどのある種のアナバセインアナログも、ニコチン受容体アゴニストであることがわかっている。例えば、米国特許第5602257号明細書及び国際公開第9215306号パンフレットを参照のこと。GTS21としても公知のひとつの特定のアナバセインアナログは、集中的に研究されている選択的部分的α7nAChRアゴニストである。例えば、異常な感覚阻害は、精神分裂病の感覚処理欠損であり、及びGTS21は、α7nAChRとの相互作用を通じて、感覚阻害を増大することがわかっている。例えば、Stevensら、Psychopharmacology、13632027参照のこと。式I及び式Iの化合物に関して、ここでハロゲンは、F、Cl、Br及びIを意味する。好ましいハロゲンは、F及びClである。アルキルは全体を通じ、好ましくは1~8個の炭素原子、特に1~4個の炭素原子を有する、直鎖又は分枝鎖の脂肪族炭化水素ラジカルを意味する。好適なアルキル基は、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、secブチル、tertブチル、ペンチル、ヘキシル、ヘプチル、及びオクチルを意味する。好適なアルキル基の他の例は、1、2又は3メチルブチル、11、12又は22ジメチルプロピル、1エチルプロピル、1、2、3又は4メチルペンチル、11、12、13、22、23又は33ジメチルブチル、1又は2エチルブチル、エチルメチルプロピル、トリメチルプロピル、メチルヘキシル、ジメチルペンチル、エチルペンチル、エチルメチルブチル、ジメチルブチルなどを含む。好適なアルケニル又はアルキニル基は、1プロペニル、2プロペニル、1ブテニル、2ブテニル、3ブテニル、1ペンテニル、2ペンテニル、エチニル、1プロピニル、2プロピニル、1ブチニル、13ブタジエニル及び3メチル2ブテニルである。アルコキシは、アルキル部分が、好ましくは1~8個、より好ましくは1~6個の炭素原子、特に1~4個の炭素原子を有するアルキルO基を意味する。好適なアルコキシ基は、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、イソブトキシ、secブトキシ、ペントキシ、ヘキソキシ、ヘプトキシ、及びオクトキシを含む。好ましいアルコキシ基はメトキシ及びエトキシである。同様に、アルコキシカルボニルは、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するアルキルOCO基を意味する。シクロアルキルは、3~10個の炭素原子、好ましくは3~8個の炭素原子、特に3~6個の炭素原子を有する、単環式、二環式又は三環式の飽和である炭化水素ラジカルである。好適なシクロアルキル基は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、及びノルボルニルである。他の好適なシクロアルキル基は、スピロペンチル、ビシクロ210ペンチル、ビシクロ310ヘキシル、スピロ24ヘプチル、スピロ25オクチル、ビシクロ510オクチル、スピロ26ノニル、ビシクロ220ヘキシル、スピロ33ヘプチル、及びビシクロ420オクチルである。好ましいシクロアルキル基は、シクロプロピル、シクロペンチル、及びシクロヘキシルである。シクロアルキル基は、C14アルキル、C14アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、1~4個のC原子を有するモノアルキルアミノ、及び/又は各アルキル基が1~4個のC原子を有するジアルキルアミノにより置換することができる。シクロアルキルアルキル基は、4~14個の炭素原子、例えば、シクロプロピルメチル、シクロプロピルエチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、及びシクロヘキシルメチルを含む。基もしくは置換基それ自身として又は基もしくは置換基の一部としてのアリールは、特に記さない限りは、6~14個の炭素原子、好ましくは6~10個の炭素原子を含む芳香族炭素環式ラジカルを意味する。適当なアリール基は、フェニル、ナフチル及びビフェニルを含む。置換されたアリール基は、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、及びアシルオキシにより、1又は複数回、置換された前述のアリール基を含む。ヘテロ環式基は、1、2又は3個の環、及び合計5~14個、好ましくは5~10個の環原子を有し、ここで少なくとも1個の環原子はN、O又はS原子である、飽和、部分的飽和及び不飽和であるヘテロ環式基を意味する。好ましくは、ヘテロ環式基は、N、O及びSから選択される1~3個のヘテロ環原子を含む。好適な飽和及び部分的に飽和であるヘテロ環式基は、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、イソオキサゾリニルなどを含むが、これらに限定されるものではない。好適なヘテロアリール基は、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジニル、インドリル、キノリニル、ナフチリジニルなどを含むが、これらに限定されるものではない。好ましいヘテロ環式及びヘテロアリール基は、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、2チエニル、3チエニル、2、3又は4ピリジル、2、3、4、5、6、7又は8キノリニル、及び1、3、4、5、6、7又は8イソキノリニルを含む。好適なヘテロ環式基の他の例は、2キノリニル、13ベンゾジオキシル、2チエニル、2ベンゾフラニル、2ベンゾチオフラニル、3チエニル、23ジヒドロ5ベンゾフラニル、4インドリル、4ピリジル、3キノリニル、4キノリニル、14ベンゾジオキサン6イル、3インドイル、2ピロリル、3412ベンゾピラン6イル、5インドリル、15ベンゾオキセピン8イル、3ピリジル、6クマリニル、5ベンゾフラニル、2イソイミダゾール4イル、3ピラゾリル、及び3カルバゾリルを含む。置換されたヘテロ環式基は、1又は複数の位置が、例えば、ハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノにより置換された、先に説明されたヘテロ環式基を意味する。アシルは、アルキル部分が、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、チオ、C18アルキル、6~14個のC原子を有するアリール及び/もしくはC18アルコキシにより置換され得る、1~13個の炭素原子を有するアルカノイルラジカル;又は、アリール部分は、ハロゲン、C18アルキル、C18アルコキシ、アルコキシ、ニトロ、カルボキシ及び/もしくはヒドロキシにより置換され得る、7~15個の炭素原子を有するアロイルラジカルを意味する。好適なアシル基は、ホルミル、アセチル、プロピオニル、ブタノイル及びベンゾイルを含む。1又は複数回置換されたラジカルは、先に例証された置換基の好ましくは1~3個の置換基、特に1~2個の置換基を有する。ハロゲン化アルキルのようなハロゲン化ラジカルは、トリフルオロメチルのような、過ハロゲン化ラジカルを含む。式I又は式Iの化合物において、Aは、好ましくはピロリル、チエニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、ピラゾリル、インダゾリル、フェニル又はインドリルであり、これらは各々の場合において、未置換であるか、又は、1~8個のC原子を有するアルキル、1~8個のC原子を有するアルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、オキシド、2~8個のC原子を有するアルコキシカルボニル、1~8個のC原子を有するアルキルスルホニル、Ar、ArCO、Arスルホニル、ARO、ArアルキルO、Arチオ、ヘテロ、シアノ、トリフルオロメチル、1~8個のC原子を有するハロゲン化アルキル、1~8個のC原子を有するハロゲン化アルコキシ、アミノ、1~8個のC原子を有するモノアルキルアミノ、各アルキル基が1~8個のC原子を有するジアルキルアミノ、ヒドロキシル、1~8個のC原子を有するヒドロキシアルキル、2~8個のC原子を有するヒドロキシアルコキシ、アシル、1~8個のC原子を有するアルキルチオ、1~8個のC原子を有するアルキルスルフィニル、アシルアミド、及びアシルオキシにより置換されている。R3及びR4は各々好ましくはHである。加えて、本発明に従い好ましい化合物は、亜式IaIpにおいて説明されたものであり、これらは式Iに対応するが、下記の好ましい群を含む。IaAは、ジヒドロベンゾフラニル、例えば、23ジヒドロベンゾフラン5イルであり、これは未置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、又はそれらの組合せにより置換されている。IbAは、ジヒドロベンゾジオキシニル、例えば、23ジヒドロベンゾ14ジオキシン6イルであり、これは未置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、又はそれらの組合せにより置換されている。IcAは、クロマニル、例えば、クロマン6イルであり、これは未置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、又はそれらの組合せにより置換されている。IdAは、ジヒドロベンゾジオキセピニル、例えば、34ジヒドロ2Hベンゾb14ジオキセピン7イルであり、これは未置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、又はそれらの組合せにより置換されている。IeAは、インドリル、例えば、インドール3イル、インドール4イル、インドール5イル、インドール6イルであり、これは未置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、又はそれらの組合せにより置換されている。IfAは、ヘテロ環式基により置換されたフェニルフェニル、4フェニル、4フェニル、3フェニル、4フェニル、4フェニル、4フェニル、4フェニルであり、これは未置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、COR5、又はそれらの組合せにより置換されている。IgAは、ベンゾオキサジニル、例えば、34ジヒドロ2Hベンゾ14オキサジン7イルであり、これは未置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、もしくはヒドロキシアルキル、又はそれらの組合せにより置換されている。IhAは、インダゾリル、例えば、インダゾル3イル、インダゾル4イル、インダゾル5イル、インダゾル6イルであり、これは未置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、又はそれらの組合せにより置換されている。IiAは、ベンゾイミダゾリル、例えば、ベンゾイミダゾ5イルであり、これは未置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、又はそれらの組合せにより置換されている。IjAは、フェニルピペラジニル、例えば、4フェニルピペラジン1イルであり、これは未置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、Ar又はそれらの組合せにより置換されている。IkAは、ベンゾチアゾリルであり、これは未置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、又はそれらの組合せにより置換されている。IlAは、ピロリルであり、これは未置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、未置換又はハロゲン、ハロゲン化アルキルもしくはハロゲン化アルコキシにより置換されたアリール、又は未置換又はハロゲン、ハロゲン化アルキルもしくはハロゲン化アルコキシにより置換されたアリールアルキル、又はそれらの組合せにより置換されている。ImAは、ピラゾリルであり、これは未置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、未置換又はハロゲン、ハロゲン化アルキルもしくはハロゲン化アルコキシにより置換されたAr、又は未置換又はハロゲン、ハロゲン化アルキルもしくはハロゲン化アルコキシにより置換されたアリールアルキル、又はそれらの組合せにより置換されている。InAは、ジアザビシクロヘプチルであり、これは未置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、又はそれらの組合せにより置換されている。IoAは、ベンゾジオキソリルであり、これは未置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、又はそれらの組合せにより置換されている。IpAは、ジヒドロベンゾジオイニルであり、これは未置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、もしくはヒドロキシアルキル、又はそれらの組合せにより置換されている。更なる好ましい本発明の化合物局面に従い、式Iの化合物は以下から選択される:3キノリン2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;3キノリン3イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;313456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;5ベンゾフラン2イルフェニルメタノン;6クロメン2オン;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;51Hチオフェン2カルボン酸ジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;35チオフェン2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;313456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;45チオフェン2イルフェノールジヒドロブロミド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;42ニトロフェノール;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;3シンノリン;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;3ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;74Hベンゾ14オキサジン3オン;64Hベンゾ14オキサジン3オン;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;32ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;513ジヒドロベンズイミダゾール2オン;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;310メチル1OHフェノチアジン;74メチル34ジヒドロ2Hベンゾ14オキサジン;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;39メチル9Hカルバゾール;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;39エチル9Hカルバゾールジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;39エチル9Hカルバゾール;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニルトリヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;32ピロール1イルベンゾニトリル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;3{34ピペラジン1イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;3{325ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;3{44ピペラジン1イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル;3{425ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピラゾール3イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピラゾール3イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピラゾール3イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;35ブロモ22Hピラゾール3イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;3{45メチル25ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル;3{45エチル25ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル;3{45シクロプロピルメチル25ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;3{4525ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル;3{45シクロペンチル25ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;シクロプロピル{44フェニルピペラジン1イル}メタノン;1{44フェニルピペラジン1イル}プロパン1オン;1{44フェニルピペラジン1イル}222トリフルオロエタノン;シクロプロピル{54フェニル25ジアザビシクロ221ヘプチ2イル}メタノン;シクロプロピル{44フェニル14ジアゼパン1イル}メタノン;1{54フェニル25ジアザビシクロ221ヘプチ2イル}222トリフルオロエタノン;1{54フェニル25ジアザビシクロ221ヘプチ2イル}プロパン1オン;1{44フェニル14ジアゼパン1イル}222トリフルオロエタノン;1{44フェニル14ジアゼパン1イル}プロパン1オン;シクロプロピル{53フェニル25ジアザビシクロ221ヘプチ2イル}メタノン;1{53フェニル25ジアザビシクロ221ヘプチ2イル}222トリフルオロエタノン;シクロプロピル{43フェニル14ジアゼパン1イル}メタノン;1{43フェニル14ジアゼパン1イル}222トリフルオロエタノン;1{43フェニル14ジアゼパン1イル}プロパン1オン;35メチル3456テトラヒドロ23ビピリジニル;35メチル3456テトラヒドロ23ビピリジニル;5メチル33456テトラヒドロ23ビピリジニル;35フルオロ3456テトラヒドロ23ビピリジニル;5フルオロ33456テトラヒドロ23ビピリジニル;5フルオロ33456テトラヒドロ23ビピリジニル;35フルオロ3456テトラヒドロ23ビピリジニル;35フルオロ3456テトラヒドロ23ビピリジニル;5フルオロ33456テトラヒドロ23ビピリジニル;36トリフルオロメチル3456テトラヒドロ23;及びそれらの生理的に許容される塩。本発明の使用局面の好ましい方法に従い、式Iの化合物は以下から選択される:3キノリン2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;3キノリン3イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;313456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;5ベンゾフラン2イルフェニルメタノン;6クロメン2オン;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;51Hチオフェン2カルボン酸ジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;35チオフェン2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;313456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;45チオフェン2イルフェノールジヒドロブロミド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;42ニトロフェノール;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;3シンノリン;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;3ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;74Hベンゾ14オキサジン3オン;64Hベンゾ14オキサジン3オン;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;32ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;513ジヒドロベンズイミダゾール2オン;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;310メチル1OHフェノチアジン;74メチル34ジヒドロ2Hベンゾ14オキサジン;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;39メチル9Hカルバゾール;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;39エチル9Hカルバゾールジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;39エチル9Hカルバゾール;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニルトリヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;32ピロール1イルベンゾニトリル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;3{34ピペラジン1イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;3{325ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;3{44ピペラジン1イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル;3{425ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピラゾール3イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピラゾール3イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;311Hピラゾール3イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;35ブロモ22Hピラゾール3イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;3{45メチル25ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル;3{45エチル25ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル;3{45シクロプロピルメチル25ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;3{4525ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル;3{45シクロペンチル25ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル;34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;シクロプロピル{44フェニルピペラジン1イル}メタノン;1{44フェニルピペラジン1イル}プロパン1オン;1{44フェニルピペラジン1イル}222トリフルオロエタノン;シクロプロピル{54フェニル25ジアザビシクロ221ヘプチ2イル}メタノン;シクロプロピル{44フェニル14ジアゼパン1イル}メタノン;1{54フェニル25ジアザビシクロ221ヘプチ2イル}222トリフルオロエタノン;1{54フェニル25ジアザビシクロ221ヘプチ2イル}プロパン1オン;1{44フェニル14ジアゼパン1イル}222トリフルオロエタノン;1{44フェニル14ジアゼパン1イル}プロパン1オン;シクロプロピル{53フェニル25ジアザビシクロ221ヘプチ2イル}メタノン;1{53フェニル25ジアザビシクロ221ヘプチ2イル}222トリフルオロエタノン;シクロプロピル{43フェニル14ジアゼパン1イル}メタノン;1{43フェニル14ジアゼパン1イル}222トリフルオロエタノン;1{43フェニル14ジアゼパン1イル}プロパン1オン;35メチル3456テトラヒドロ23ビピリジニル;35メチル3456テトラヒドロ23ビピリジニル;5メチル33456テトラヒドロ23ビピリジニル;35フルオロ3456テトラヒドロ23ビピリジニル;5フルオロ33456テトラヒドロ23ビピリジニル;5フルオロ33456テトラヒドロ23ビピリジニル;35フルオロ3456テトラヒドロ23ビピリジニル;35フルオロ3456テトラヒドロ23ビピリジニル;5フルオロ33456テトラヒドロ23ビピリジニル;36トリフルオロメチル3456テトラヒドロ23;及びそれらの生理的に許容される塩。加えて、本発明に従い、好ましい化合物は、式Iに対応している、亜式IaIiにより説明されるものであるが、以下に好ましい基を示す。IaAは、ジヒドロベンゾフラニル、例えば23ジヒドロベンゾフラン5イルであり、これは未置換であるか又は、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、又はヒドロキシアルキルにより置換されている。IbAは、ジヒドロベンゾジオキシニル、例えば、23ジヒドロベンゾ14ジオキシン6イルであり、これは未置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、又はヒドロキシアルキルにより置換されている。IcAは、クロマニル、例えばクロマン6イルであり、これは未置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、又はヒドロキシアルキルにより置換されている。IdAは、ジヒドロベンゾジオキセピニル、例えば34ジヒドロ2Hベンゾb14ジオキセピン7イルであり、これは未置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、又はヒドロキシアルキルにより置換されている。IeAは、インドリル、例えばインドール3イル、インドール4イル、インドール5イル、インドール6イルであり、これは未置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、又はヒドロキシアルキルにより置換されている。IfAは、ヘテロ環式基により置換されたフェニル、例えば4フェニルであり、これは未置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、又はヒドロキシアルキルにより置換されている。IgAは、ベンゾオキサジニル、例えば34ジヒドロベンゾ14オキサジニルであり、これは未置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、又はヒドロキシアルキルにより置換されている。IhAは、インダゾリル、例えば、インダゾル3イル、インダゾル5イル、インダゾル6イルであり、これは未置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、又はヒドロキシアルキルにより置換されている。IiAは、ベンゾイミダゾーリル、例えば、ベンゾイミダゾール5イルであり、これは未置換であるか、又はアルキル、アルコキシ、ハロゲン、カルボキシ、オキソ、ニトロ、アルコキシカルボニル、シアノ、トリフルオロメチル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、又はヒドロキシアルキルにより置換されている。更に好ましい本発明の化合物局面に従い、式Iの化合物は以下から選択される:N4フェニルアセトアミド;3キノリン2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;3キノリン3イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;313456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;5ベンゾフラン2イルフェニルメタノン;6クロメン2オン;36ピリジン3イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;36ピリジン3イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;51Hピロール2カルボン酸ジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;35チオフェン2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;31チオフェン2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;45チオフェン2イルフェノールジヒドロブロミド;3ベンゾbチオフェン2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;3チオフェン3イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;3ベンゾbチオフェン3イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;3ベンゾ13ジオキソール5イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;42ニトロフェノール;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;3シンノリン;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;74Hベンゾ14オキサジン3オン;64Hベンゾ14オキサジン3オン;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;及びそれらの生理的に許容される塩。更に好ましい本発明の使用局面に従い、式Iの化合物は以下から選択される:3キノリン2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;3キノリン3イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;313456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;5ベンゾフラン2イルフェニルメタノン;6クロメン2オン;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;51Hチオフェン2カルボン酸ジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;35チオフェン2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;313456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;45チオフェン2イルフェノールジヒドロブロミド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;42ニトロフェノール;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;3シンノリン;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;3ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;74Hベンゾ14オキサジン3オン;64Hベンゾ14オキサジン3オン;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33456テトラヒドロ23ビピリジニル;33ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル;及びそれらの生理的に許容される塩。式Iの化合物の合成において使用するのに好ましい出発材料は、33456テトラヒドロ23ビピリジニル及び33456テトラヒドロ23ビピリジニルである。好ましい局面は、本発明の化合物及び薬学的に許容される担体、並びに場合により以下に考察する他の活性物質を含有する医薬組成物;例えば、invitro又はinvivoのいずれかにおける、通常のアッセイ又は本明細書において説明されたものにより測定されるような、α7ニコチン受容体の阻害を刺激又は活性化する方法;神経症候群、例えば、記憶、特に長期記憶の喪失、認知障害又は減退、記憶障害などを治療する方法;哺乳動物、例えばヒト、例えば本明細書に言及されたものにおける、ニコチン性α7活性により変調された病態を治療する方法を含む。本発明の化合物は、常法により調製することができる。使用することができる公知のプロセスの一部は、以下に説明されている。全ての出発材料は公知であるか、又は通常公知の出発材料から調製することができる。ニコチン性リガンドの調製において使用されるアルデヒドは、市販されているか、又は文献の手法により調製された。例えば、5ホルミルベンズイミダゾールは、5メチル前駆体のベンジル酸化により調製することができる。TalatyCN;ZenkerN;CalleryPS、OxidationofMethylbenzimidazoleswithCericAmmoniumNitrate、JHeterocyclicChem、11211123。5ホルミル2オキシベンズイミダゾールは、ウレタン形成、それに続く還元/酸化の順番により、34ジアミノ安息香酸メチルから調製することができる。SchmidtG;ZeilerHJ;MetzgerKG、NovelβLactamAntibiotics、米国特許第4748163号明細書、1988年5月31日。5ホルミルインダゾールは、4ブロモ2メチルアニリンから、ジアゾ化、それに続く金属ハロゲン交換及びホルムアミドの捕獲により調製することができる。DeLuccaGV、Substituted2H13Diazapin2oneUsefulasanHIVProteaseInhibitor、米国特許第6313110B1号明細書、2001年11月6日。5ホルミルベンゾチオフェンは、等量のアセトアルデヒドのSアルキル化、それに続く環化、金属ハロゲン交換、及びホルムアミドの捕獲により、4ブロモチオフェノールから調製することができる。BarkerP;FinkeP;ThompsomK、SynthComm、257265。ニコチン性リガンドは、酸性又はやや酸性のいずれかの緩衝された条件下での、アナバシンと過剰量の必要なアルデヒドとの縮合により、調製することができる。KemWR;ZoltewiczJA;MeyerEM;KatalinPT、AnabasineDerivativesUsefulintheTreatmentofDegenerativesDiseasesoftheNervousSystem、米国特許第5741802号明細書、1998年4月21日。縮合は、一般に高温で24時間行われる。式I又は式Iの得られる付加物は、当業者により実施される、クロマトグラフィー又は再結晶などの標準技術により単離及び精製することができる。ニコチン性リガンドは代わりに、他のニコチン性リガンドの修飾により調製することができる。例えば、ベンゾオキサゾール2オンリガンドは、対応するニトロフェノールリガンドから、選択的還元及びカルバミン酸エステル形成により、調製された。3リガンドは、パラジウム触媒化アミノ化により、対応するヨウ素リガンドから調製された。例えば、AliMH;BuchwaldSL、AnImprovedMethodforthePalladiumCatalyzedAminationofArylIodides、JOrgChem、6625602565。当業者は、式I又は式Iの化合物の一部は、様々な互変異性体型及び幾何異性体型で存在することができることを認めるであろう。シス異性体、トランス異性体、ジアステレオマー混合物、ラセミ体、エナンチオマーの非ラセミ混合物、実質的に純粋な及び純粋なエナンチオマーを含むこれらの化合物の全ては、本発明の範囲内である。実質的に純粋なエナンチオマーは、5質量を超えない、好ましくは2を超えない、最も好ましくは1を超えない対応する反対のエナンチオマーを含む。光学異性体は、例えば、光学活性のある酸もしくは塩基を使用するジアステレオマー塩の形成又は共有的ジアステレオマーの形成により、常法に従いラセミ混合物を分割することにより得ることができる。好適な酸の例は、酒石酸、ジアセチル酒石酸、ジベンゾイル酒石酸、ジトルイル酒石酸及び樟脳スルホン酸である。ジアステレオ異性体の混合物は、例えばクロマトグラフィー又は分別結晶によるなどの、当業者に公知の方法により、それらの物理的及び/又は化学的差異を基に、それらの個別のジアステレオマーへ分離することができる。その後、光学的に活性のある塩基又は酸が、分離されたジアステレオマー塩から遊離される。光学異性体を分離するための異なるプロセスは、エナンチオマーの分離を最大にするように任意に選択された、通常の誘導体化を伴う又は伴わない、キラルクロマトグラフィーの使用を含む。好適なキラルHPLCカラムは、中でも、Diacel社により製造された、例えばChiracelOD及びChiracelOJであり、これらは全て日常的に選択することができる。誘導体化を伴う又は伴わない、酵素的分離も有用である。式I又は式Iの光学活性化合物は同様に、ラセミ化を生じない反応条件下で、キラル合成プロセスにおいて、光学活性な出発材料を利用することにより得ることができる。加えて当業者は、これらの化合物は、例えば、2H、3H、11C、13C及び/又は14C含量の濃厚化された同位体型で使用することができることを認めるであろう。好ましいひとつの異なる濃厚化された態様において、これらの化合物は重水素化される。このような重水素化型は、米国特許第5846514号明細書及び同第6334997号明細書に開示された手法により作製することができる。米国特許第5846514号明細書及び同第6334997号明細書に開示されたように、重水素化は、薬物の効能を改善し及び作用期間を延長する。重水素化置換され化合物は、下記に説明されたような、様々な方法を用い合成することができる:DeanDennisC;編集、RecentAdvancesintheSynthesisandApplicationsofRadiolabeledCompoundsforDrugDiscoveryandDevelopmentCurrPharmDes、6記載、、110頁、CAN13368895AN2000473538CAPLUS;KabalkaGeorgeW;VarmaRajenderS、ThesynthesisofradiolabeledcompoundsVIAorganometallicintermediates、Tetrahedron、45660121、CODENTETRABISSN00404020CAN11220527AN199020527CAPLUS;及び、EvansEAnthonySynthesisofradiolabeledcompounds、JRadioanalChem、64932。CODENJRACBNISSN00224081CAN9576229AN1981476229CAPLUS。適用可能な場合、本発明は、塩又はプロドラッグを調製することができる本発明の全ての化合物の薬学的に許容される塩又はプロドラッグのような、本明細書に開示された化合物の有用な形態にも関する。薬学的に許容される塩は、塩基として機能する主要化合物を、無機又は有機酸と反応させ、塩、例えば、塩酸、硫酸、リン酸、メタンスルホン酸、樟脳スルホン酸、シュウ酸、マレイン酸、コハク酸、クエン酸、ギ酸、臭化水素酸、安息香酸、酒石酸、フマル酸、サリチル酸、マンデル酸、及びカルボン酸の塩などを形成することにより得られるものを含む。薬学的に許容される塩は、主要化合物が、酸として機能し、及び適当な塩基と反応し、例えば、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、アンモニウム及びコリン塩を形成するものも含む。当業者は更に、請求された化合物の酸付加塩は、多くの公知の方法のいずれかによる、化合物の好適な無機酸又は有機酸との反応により調製してもよいことを認めるであろう。あるいは、アルカリ金属塩及びアルカリ土類金属塩は、多くの公知の方法のいずれかによる、本発明の化合物の適当な塩基との反応により調製することができる。以下は更に、無機酸又は有機酸との反応により得ることができる酸性塩の例である:酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、樟脳酸塩、ジグルコン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、グルコヘプタン酸塩、グリセロリン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン酸塩、フマル酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、2ヒドロキシエタンスルホン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、2ナフタレンスルホン酸塩、シュウ酸塩、パルミチン酸塩、ペクチン酸塩、過硫酸塩、3フェニルプロピオン酸塩、ピクリン酸塩、ピバル酸塩、プロピオン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トシル酸塩、メシル酸塩及びウンデカン酸塩。好ましくは、形成された塩は、哺乳動物への投与に関して薬学的に許容される。しかし、これらの化合物の薬学的に許容されない塩は、この化合物を塩として単離し、その後この塩をアルカリ試薬により処理により、遊離塩基化合物へ戻すように転換するための、中間体として適している。その後遊離塩基は、必要ならば、薬学的に許容される酸付加塩に転換することができる。本発明の化合物は、単独で又は製剤の活性成分として投与することができる。従って本発明は、例えば、1又は複数の薬学的に許容される担体を含有する、式I又は式Iの化合物の医薬組成物も含む。本発明の化合物の投与に適した様々な製剤を調製する手法について説明している、多くの標準参考文献を入手することができる。可能性のある製剤及び調製物の例は、例えば、HandbookofPharmaceuticalExcipients、米国薬剤師会;PharmaceuticalDosageFormsTablets最新版、MarcelDekker社出版、更にはRemingtonsPharmaceuticalSciences、15531593頁に含まれる。本発明の化合物は、それらのα7刺激活性、及び好ましくはそれらの高度の選択性を考慮し、α7受容体の刺激を必要とするものに投与することができる。投与は、患者の必要性に従い、例えば経口的、点鼻的、非経口的、吸引により、経直腸的、経膣的、外用及び眼内投与により実現されても良い。錠剤、ゲルキャップ剤、カプセル剤、キャプレット剤、顆粒剤、トローチ剤及びバルク散剤のような固形形状を含む、様々な固形経口剤形を、本発明の化合物の投与のために使用することができる。本発明の化合物は、単独で、又は当該技術分野において公知の様々な薬学的に許容される担体、希釈剤並びに賦形剤であって、懸濁化剤、可溶化剤、緩衝剤、結合剤、崩壊剤、保存剤、着色剤、矯味矯臭剤、滑沢剤などを含むが、これらに限定されないものと組合せて投与することができる。徐放性のカプセル剤、錠剤及びゲル剤も、本発明の化合物の投与において有利である。様々な液体経口剤形を、本発明の化合物の投与のために使用することもでき、これは水性及び非水性液剤、乳剤、懸濁剤、シロップ剤、及びエリキシル剤を含む。このような剤形は、当該技術分野において公知である好適な不活性希釈剤、例えば水、並びに当該技術分野において公知の適当な賦形剤、例えば保存剤、湿潤剤、甘味剤、矯味矯臭剤、更には本発明の化合物を乳化及び/又は懸濁するための物質を含むこともできる。本発明の化合物は、例えば等張滅菌液の形で、静脈内注射してもよい。他の調製物も可能である。本発明の化合物の直腸投与のための坐剤は、化合物の、ココアバター、サリチル酸エステル及びポリエチレングリコールなどの適当な賦形剤との混合により調製することができる。経膣投与のための製剤は、活性成分に加え、当該技術分野において公知であるような適当な担体を含有する、ペッサリー、タンポン、クリーム剤、ゲル剤、パスタ剤、泡剤、又はスプレー処方であることができる。外用投与に関して、この医薬組成物は、皮膚、眼、耳又は鼻への投与に適したクリーム剤、軟膏剤、リニメント剤、ローション剤、乳剤、懸濁剤、ゲル剤、液剤、パスタ剤、散剤、噴霧剤、及び液滴であることができる。外用投与は、経皮用貼付剤のような手段による経皮的投与を含む。吸引投与に適したエアゾール製剤も、作製することができる。例えば、気道障害を治療するために、本発明の化合物を、散剤の形又はアトマイザー用液剤もしくは懸濁剤の形で吸引することにより投与することができる。エアゾール製剤は、加圧された許容される噴射剤に入れることができる。これらの化合物は、単独の活性物質として、又は認知障害及び/又は記憶喪失の治療において使用される他の物質のような、他の医薬物質、例えば、他のα7アゴニスト、PDE4阻害薬、カルシウムチャンネルブロッカー、ムスカリン性m1及びm2モジュレーター、アデノシン受容体モジュレーター、アンホカインNMDARモジュレーター、mGluRモジュレーター、ドパミンモジュレーター、セロトニンモジュレーター、カナビノイドモジュレーター、及びコリンエステラーゼ阻害剤などと組合せて、投与することができる。このような組合せにおいて、各活性成分は、それらの有用な用量範囲又はそれらの有用な範囲を下回る投与量で投与することができる。本発明の化合物は、ニコチン受容体アゴニストの効能を増強する陽性モジュレーターと併用することができる。例えば、国際公開第9956745号パンフレット、同第0132619号パンフレット、及び同第0132622号パンフレットにおいて開示されている、陽性モジュレーターを参照のこと。このような併用療法を用い、低下したニコチン伝達に関連した症状/疾患を治療することができる。更にこれらの化合物は、Aβペプチドと結合する化合物と併用することができ、これによりこのペプチドのα7nAChr亜型との結合を阻害することができる。例えば、国際公開第9962505号パンフレットを参照のこと。本発明は更に、α7ニコチン性受容体の活性化を含む治療方法に関する。従って、本発明は、動物、例えば哺乳動物、特にヒトにおいて、α7ニコチン性受容体を選択的に活性化/刺激する方法を含み、ここでこのような活性化/刺激は、このような活性化が、記憶、特に長期記憶の喪失のような、神経学的症候群を含む症状を緩和することができるような、治療的作用を有する。このような方法は、以下に説明するように、それを必要とする動物、特に哺乳動物、最も特別にはヒトへ、式I又は式Iの化合物の有効量を単独で又は本明細書に開示された製剤の一部として投与することを含む。ニコチン性アセチルコリン受容体に結合する物質は、特に精神病疾患、コリン作用性システムの機能障害を含む神経変性疾患、並びに記憶及び/又は認知障害の症状、例えば、精神分裂病、不安症、躁病、鬱病、躁鬱病精神疾患の例、ツレット症候群、パーキンソン病、ハンチントン病神経変性疾患の例、認知障害、及び禁煙を含むニコチン中毒の治療、疼痛治療、神経保護の提供、及び時差ぼけの治療のような他の使用を含む、様々な疾患及び症状の治療及び/又は予防において有用であると指摘されている。例えば、国際公開第9730998号パンフレット;同第9903850号パンフレット;同第0042044号パンフレット;同第0136417号パンフレット;Holladayら、JMedChem、4026416994;Schmittら、AnnualReportsMedChem、第5章、4151;及び、Stevensら、Psychopharmatology、13632027を参照のこと。従って、本発明に従い、式I又は式Iの化合物の有効量を患者へ投与することを含む、精神病疾患、コリン作用性システムの機能障害を含む神経変性疾患、並びに記憶及び/又は認知障害の症状、例えば、精神分裂病、不安症、躁病、鬱病、躁鬱病精神疾患の例、ツレット症候群、パーキンソン病、ハンチントン病神経変性疾患の例、認知障害に罹患している患者、特にヒトを治療する方法が提供される。本発明の方法に含まれた神経変性疾患は、アルツハイマー病、ピック病、びまん性レヴィー小体痴呆、進行性核上性麻痺、多系統萎縮症、筋萎縮側索硬化症、変性性運動失調を含む運動神経疾患、皮質基底変性、グアムのALSパーキンソン病痴呆複合症、亜急性硬化性汎脳炎、ハンチントン病、パーキンソン病、シヌクレイン症、原発性進行性失語症、線条体黒質変性、MachadoJoseph病/3型脊髄小脳性運動失調、オリーブ橋小脳変性、ジルドラツレット病、延髄偽延髄麻痺、脊髄性筋萎縮、脊髄延髄性筋萎縮症、原発性側索硬化症、家族性痙性対麻痺、ヴェルドニッヒホフマン病、クーゲルベルグヴェランデル病、テイサックス病、サンドホッフ病、家族性痙攣病、ヴォルファルトクーゲルベルグヴェランデル病、痙攣性不全対麻痺、進行性多病巣性白質脳症、プリオン疾患、及び塞栓性閉塞及び血栓性閉塞を含む大脳虚血又は梗塞に加え、あらゆる型の頭蓋内出血に起因した神経変性疾患、並びに頭蓋内及び脊椎内病巣の治療及び/又は予防を含むが、これらに限定されるものではない。加えて、本発明の化合物のようなα7nAChRアゴニストは、年齢に関連した痴呆及び他の痴呆並びに、年齢に関連した記憶喪失を含む記憶喪失、老化、血管性痴呆、びまん性白質疾患、エンドクリン又は代謝起源の痴呆、頭部外傷及び広範性脳損傷の痴呆、ボクシング痴呆及び前葉痴呆を含むものを治療するために使用することができる。例えば、国際公開第9962505号パンフレットを参照のこと。従って本発明では、式I又は式Iの化合物を有効量患者へ投与することを含む、年齢に関連した痴呆及び他の痴呆及び記憶喪失を伴う症状に罹患している患者、特にヒトを治療する方法が提供される。従って、更なる態様に従い、本発明は、式I又は式Iの化合物を有効量投与することを含む、加齢に起因した記憶障害、例えば、軽度の認知障害、アルツハイマー病、精神分裂病、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルトヤコブ病、鬱病、加齢、頭部外傷、卒中、CNS低酸素症、大脳老化、多発性梗塞性痴呆及び他の神経学的症状に加え、HIV及び心臓血管疾患に罹患した患者を治療する方法を含む。アミロイド前駆蛋白質及びそれに由来したAβペプチド、例えば、Aβ140、Aβ142、及び他の断片は、アルツハイマー病の病理に関連していることが分かっている。Aβ142ペプチドは、神経毒性に関連するのみではなく、コリン作用性伝達物質の機能を阻害することもわかっている。更に、Aβペプチドは、α7nAChRに結合することが決定されている。従って、Aβペプチドのα7nAChRへの結合をブロックする物質は、神経変性疾患の治療に有用である。例えば、国際公開第9962505号パンフレットを参照のこと。加えて、α7nAChRの刺激は、Aβペプチドに関連した細胞毒性に対し、神経を保護することができる。例えば、KiharaTら、AnnNeurol、42159を参照のこと。従って、本発明の態様に従い、アミロイドβペプチドのnAChR、好ましくはα7nAChR、最も好ましくはヒトα7nAChRとの結合を阻害するために、式I又は式Iの化合物の治療有効量を対象に投与することを含む、アルツハイマー病患者の痴呆を治療及び/又は予防する方法が提供される。本発明は、他のアミロイド症、例えば、遺伝性大脳血管障害、非神経性遺伝性アミロイド、ダウン症候群、マクログロブリン血症、随伴性家族性地中海熱、マックルウェルズ症候群、多発性骨髄腫、膵臓及び心臓関連アミロイド症、慢性血液透析性アンソロパシー、Finnish及びIowaアミロイド症、並びに眼疾患を治療する方法も提供する。加えて、ニコチン性受容体は、アルコール摂取に対する体の反応において役割を果たすことに関連している。従って、α7nAChRのアゴニストを、アルコールの禁断症状の治療及び抗中毒療法において使用することができる。従って、本発明の態様に従い、式I又は式Iの化合物を有効量患者へ投与することを含む、アルコール禁断症状の患者の治療又は抗中毒療法による患者の治療の方法が提供される。α7nAChR亜型のアゴニストは、卒中及び虚血に関連した損傷並びにグルタミン酸が誘導した興奮毒性に対する神経保護のためにも使用することができる。従って、本発明の態様に従い、式I又は式Iの化合物を有効量患者へ投与することを含む、卒中及び虚血に関連した損傷及びグルタミン酸誘導した興奮毒性に対する神経保護を提供するために、患者を治療する方法が提供される。先に記したように、α7nAChR亜型のアゴニストは、式I又は式Iの化合物を有効量患者へ投与することを含む、ニコチン中毒の治療、患者の喫煙中断の誘導、疼痛治療、並びに時差ぼけ、肥満、糖尿病及び炎症の治療において使用することもできる。従って、本発明の態様に従い、式I又は式Iの化合物を有効量患者に投与することを含むニコチン中毒、疼痛、時差ぼけ、肥満、糖尿病、及び/もしくは炎症を治療する方法、又は患者の喫煙中断を誘導する方法が提供される。加えて、式I又は式Iの化合物の標識された誘導体は、α7nAChRに対するそれらの親和性のために、例えば脳内の受容体の神経造影に使用することができる。従ってこのような標識された物質を使用し、受容体のinvivo造影、例えばPET造影を行うことができる。記憶障害の症状は、新規情報の学習能の障害及び/又は先に学習した情報の想起不能により発現される。記憶障害は、痴呆の原発性症状であり、並びにアルツハイマー病、精神分裂病、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルトヤコブ病、HIV、心臓血管系疾患、及び頭部外傷に加え、年齢に関連した認知減退のような疾患に関連した症状であることもできる。従って、本発明の態様に従い、式I又は式Iの化合物の有効量を患者へ投与することを含む、例えば、軽度の認知障害、血管性痴呆、年齢に関連した認知減退、広く切開した心臓手術、心停止、及び/又は全身麻酔に関連した健忘症、麻酔剤の早期曝露からの記憶欠損、睡眠剥奪が誘導した認知障害、慢性疲労症候群、ナルコレプシー、AIDS関連痴呆、てんかん関連認知障害、ダウン症、アルコール中毒に関連した痴呆、薬物/物質が誘導した記憶障害、ボクシング性痴呆に罹患した動態、及び動物の痴呆患者を治療する方法が提供される。本発明の化合物の用量は、とりわけ、治療される具体的症候群、症状の重症度、投与経路、投与間隔の頻度、使用される具体的化合物、化合物の効能、毒性プロファイル及び薬物動態プロファイル、並びに有害な副作用の存在を含む、様々な要因により左右される。本発明の化合物は、哺乳動物、特にヒトへ、先に言及した公知のα7ニコチン受容体アゴニスト化合物のような、α7ニコチン受容体アゴニストにとって習慣的な典型的用量レベルで投与することができる。例えば、これらの化合物は、投与量レベル、例えば00001~10mgkgday、例えば001~10mgkgdayで、経口投与により、単回又は反復用量で、投与することができる。単位剤形は、例えば、1~200mgの活性化合物を含有することができる。静脈内投与に関して、これらの化合物は、単回又は反復用量で、投与することができる。本発明の手法の実施において、特定の緩衝液、培地、試薬、細胞、培養条件などに関する言及は、限定を意図するものではないが、当業者が、考察がなされる特定の状況において関心があるか又は価値があると認める全ての関連材料を含むように読解されるべきであることは当然理解されるべきである。例えば、ひとつの緩衝液システム又は培養培地を、別のものと交換し、並びに同様であるが、しかし同じではない結果を達成することは可能であることが多い。当業者は、過度の実験を行うことなく、本明細書に明らかにされた方法及び手法を使用しそれらの目的を最適に利用するような交換を行うことができるよう、そのようなシステム及び方法に関する十分な知識を有するであろう。ここで本発明は、下記の限定されない実施例により更に説明される。これらの実施例の開示を適用することにおいて、本発明で明らかにされた方法のその他の及び異なる態様を、関連分野の業者に疑いなく示唆することを明確に留意しなければならない。前述及び下記の実施例において、全ての温度は補正せずに摂氏で表され;及び、特に記さない限りは、全ての部及び百分率は質量によるものである。先及び以下に引用された、全ての出願、特許及び刊行物の開示は、全体が本明細書に参照として組み入れられている。全てのスペクトルは、BrukerInstrumentsNMRにおいて300MHzで記録した。結合定数は、ヘルツであり、ピークは、TMSに対して記した。マイクロ波反応は、25mL又は5mLのPersonalChemistryマイクロ波反応容器において、PersonalChemistryOptimizer商標マイクロ波反応器を用い行った。全ての反応は、特に記さない限りは、200°Cで、固定した保持時間ONで600秒間行った。スルホン酸イオン交換樹脂は、VarianTechnologies社から購入した。代表的手法A:実施例1:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:1Hインドール3カルボアルデヒドからメタノール中の06M酢酸/03M酢酸ナトリウムの緩衝液中のアナバセイン二塩酸塩500mgの溶液に、インドール3カルボアルデヒドを添加した。この混合液を、60°Cで18時間維持し、その後氷水に注いだ。この溶液を、ジクロロメタンで洗浄し、炭酸ナトリウム飽和水溶液の添加により塩基性とし、酢酸エチルで抽出した。一緒にした酢酸エチル層を、飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮した。残渣を、クロマトグラフィーにより精製し11から01酢酸エチル、生成物316mgを得た。データ:1HNMRδ1251946869852829804793783765450356260;MSmz288。この一般的手法を用い、下記の化合物を調製した:実施例2:311Hインドール4カルボアルデヒドから収率50。1HNMRδ864786738674660342265248169;MSmz442。実施例3:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:1Hインドール4カルボアルデヒドから収率:50。1HNMRδ865795764755737726712680647381302191;MSmz288。実施例4:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:1Hピロール2カルボアルデヒドから収率:40。1HNMRδ1109860780744691650642619365265175;MSmz238。実施例5:3δ868814798788773761733696390378289196;MSmz346。実施例6:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:5メトキシ1Hインドール3カルボアルデヒドから収率:55。1HNMRδ867798763730693683670376372286196;MSmz318。実施例7:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:1Hインドール5カルボアルデヒドから収率:60。1HNMRδ863794762754737725710676647381301189;MSmz288。実施例8:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:5ベンジルオキシ1H6アザインドール3カルボアルデヒドから収率:55。1HNMRδ868834797788759736681664525377282194;MSmz395。実施例9:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:1メチル1Hインドール2カルボアルデヒドから収率:50。1HNMRδ869801760733721706688677384353298195;MSmz302。実施例10:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:1メチル1Hインドール3カルボアルデヒドから収率。1HNMRδ867799765760742724707696390376287200;MSmz302。実施例11:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:4ベンジルオキシ1Hインドール3カルボアルデヒドから収率:50。1HNMRδ860843786781756727714697650501375284195;MSmz394。実施例12:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:2メチル1Hインドール3カルボアルデヒドから収率:55。1HNMRδ867862798754730705676387269229187;MSmz303。実施例13:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:5クロロ1Hインドール3カルボアルデヒドから収率:60。1HNMRδ870800772760738719717687378286195;MSmz322。実施例14:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:5ニトロ1Hインドール3カルボアルデヒドから収率:40。1HNMRδ867821797754687370275177;MSmz333。実施例15:39エチル9Hカルバゾール:9エチル9Hカルバゾール3カルボアルデヒドから収率:40。1HNMRδ866812797754720685443384309193141;MSmz366。実施例16:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:1ベンジル1Hインドール3カルボアルデヒドから収率:60。1HNMRδ868798779759726549378286195;MSmz378。実施例17:39エチル9Hカルバゾールジヒドロクロリド:9エチル9Hカルバゾール3カルボアルデヒドから収率:40。1HNMRδ893887852825824775753727453338318220131;MSmz366。実施例18:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:1Hインドール6カルボアルデヒドから収率:60。1HNMRδ8637957547447317026756443813025191;MSmz288245。実施例19:33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:80。1HNMRδ901842828795774753743725385306228;MSmz288。実施例20:33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:80。1HNMRδ897826786765751711384306228;MSmz306。実施例21:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:6フルオロインドール3カルボアルデヒドから収率:50。1HNMRδ867797766758721712692682373287195;MSmz306。実施例22:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:7メトキシインドール3カルボアルデヒドから収率:60。1HNMRδ867798758697678668395375285195;MSmz318。実施例23:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:4メトキシインドール3カルボアルデヒドから収率:55。1HNMRδ884868788770737713698649385374276192;MSmz318。実施例24:39メチル9Hカルバゾール:9メチル9Hカルバゾール3カルボアルデヒドから収率:40。1HNMRδ9208778518248157857637323973325309228;MSmz352。実施例25:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:6メトキシインドール3カルボアルデヒドから収率:60。1HNMRδ864786756747710689667664374368374271177;MSmz318。実施例26:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:1Hピロロ23bピリジン3カルボアルデヒドから収率:35。1HNMRδ867824797775757713688378288194;MSmz289。実施例27:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:1Hインダゾル3カルボアルデヒドから収率:45。1HNMRδ865790755748735710681376313175;MSmz289。実施例28:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:3Hイミダゾール4カルボアルデヒドから収率:55。1HNMRδ877872802786765696383301207;MSmz239。実施例29:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:1メチル1Hピロール3カルボアルデヒドから収率:40。1HNMRδ861787752692669648624370367279190;MSmz252。実施例30:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:6フルオロインドール3カルボアルデヒドから1HNMRδ868798773760739689375287195;MSmz306。実施例31:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:6メチルインドール3カルボアルデヒドから収率:55。1HNMRδ868798760720711689686376285241195;MSmz302。実施例32:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:7メチルインドール3カルボアルデヒドから収率:55。1HNMRδ867798765759706695377288250196;MSmz302。実施例33:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:6ベンジルオキシインドール3カルボアルデヒドから収率:50。1HNMRδ870795761732691673501375283194;MSmz394。実施例34:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:2メチル6ニトロインドール3カルボアルデヒドから収率:40。1HNMRδ886865828804756742673391269194;MSmz347。実施例35:74メチル34ジヒドロ2Hベンゾ14オキサジン:4メチル34ジヒドロ2Hベンゾ14オキサジン7カルボアルデヒドから収率:62。1HNMRδ872861780777732724684647429424384381333328292281184178;MSmz320。実施例36:310メチル10Hフェノチアジン:10メチル10Hフェノチアジン3カルボアルデヒドから収率:55。1HNMRδ872864862782779735731720709694683676651386338285280187179;MSmz384。実施例37:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:4ベンズアルデヒドから収率:28。1HNMRδ873861780744732721691685655384381329325285284259254235183179;MSmz347。実施例38:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:4モルホリン4イルベンズアルデヒドから収率:55。1HNMRδ873862735724689685656387384323319286284185182;MSmz334。実施例39:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:1Hベンズイミダゾール5カルボアルデヒドからアルデヒド調製:アルデヒドは、TalatyCN;ZenkerN;CalleryPS、JHeterocyclicChem、131121に従い調製した。データ:1HNMRδ12891002843817773。縮合:代表的手法Aに従った。データ:収率:45。1HNMRδ886885877875818801775772756752735732692400306302282276201194;MSmz289。実施例40:5ベンゾフラン2イルフェニルメタノン:2ベンゾイルベンゾフラン5カルボアルデヒドから収率:23。1HNMRδ878866805804786768752742736677392290285190182;MSmz393。実施例41:6クロメン2オン:2オキソ2Hクロメン6カルボアルデヒドから収率:31。1HNMRδ876866784768749732666646392286281190182;MSmz317。実施例42:513ジヒドロベンズイミダゾール2オン:2オキソ23ジヒドロ1Hベンズイミダゾール5カルボアルデヒドからアルデヒド調製:アルデヒドは、SchmidtG;ZeilerHJ;MetzgerKG、米国特許第4748163号に従い調製した。データ:1HNMRδ11051088978763736701。縮合:代表的手法Aに従った。データ:収率:37。1HNMRδ1067862859784745741696692654372280277175169;MSmz305。実施例43:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:1Hベンズトリアゾール5カルボアルデヒドからアルデヒド調製:アルデヒドは、SchmidtG;ZeilerHJ;MetzgerKG、米国特許第4748163号明細書に従い調製した。データ:1HNMRδ1017864803791。縮合:代表的手法Aに従った。データ:収率20。1HNMRδ866857799783758752750736682387384291286187180;MSmz290。実施例44:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:2モルホリン4イルベンズアルデヒドから収率:14。1HNMRδ864858771729720700692690674386351276282264176172;MSmz334。実施例45:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:1Hインダゾル5カルボアルデヒドからアルデヒド調製:アルデヒドは、DeLuccaGV、米国特許第6313110B1号明細書に従い調製した。データ:1HNMRδ991825817783760。縮合:代表的手法Aに従った。データ:収率:65。1HNMRδ880868666810790786775746728679392294289191183;MSmz289。実施例46:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:1Hインダゾル6カルボアルデヒドからアルデヒド調製:アルデヒドは、DeLuccaGV、米国特許第6313110B1号明細書に従い調製した。データ:1HNMRδ1015820805791770。縮合:代表的手法Aに従った。データ:収率:62。1HNMRδ881873870787777754750719716688398303298210195;MSmz289。実施例47:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:1Hインダゾル4カルボキシアルデヒドからアルデヒド調製:アルデヒド1Hインダゾル4カルボキシアルデヒドは、例えば実施例45及び46に説明された方法に従い、3ブロモ2メチルアニリンから調製した。データ:1HNMRδ13581024856797785762。縮合:代表的手法Aに従った。データ:収率:76。1HNMRδ887867793788736713702395282183;MSmz289。実施例48:32ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:2ベンズアルデヒドから収率:45。1HNMRδ874866780737727708698681394289281227189178;MSmz347。実施例49:63Hベンゾオキサゾール2オン:3ヒドロキシ4ニトロベンズアルデヒドから52ニトロフェノールは、代表的手法Aに従い、アナバシン及び3ヒドロキシ4ニトロベンズアルデヒドの縮合により調製した。データ:1HNMRδ875867808784739735709687660394285280191183;MSmz310。エタノール中のニトロフェノール及び塩化第二スズ二水和物の懸濁液を、60°Cに加熱した。水素化ホウ素ナトリウム溶液300μLを、エタノール1mLにこの水素化物2mgを溶解することにより調製し、半懸濁液に10分間かけて添加した。2時間後、反応混合液を室温に冷却し、酢酸エチル及び飽和炭酸水素カリウムで希釈し、1時間維持した。水層を、酢酸エチル及びジクロロメタンで抽出し、一緒にした有機層を、硫酸ナトリウム上で乾燥した。粗アミノフェノールを、ジメチルホルムアミドに溶解し、カルボニルジイミダゾールで処理し、この反応混合液を16時間維持した。この反応の内容物を、12飽和である飽和食塩水に注ぎ、酢酸エチル及びジクロロメタンで抽出し、一緒にした有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥した。残渣を、クロマトグラフィーにより精製し01から13酢酸エチル、標題化合物246mgを、オレンジ色の固形物として得た。データ:1HNMRδ875862796790756749730705665663384378293284192184;MSmz306。実施例50:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:4ピロリジン1イルベンズアルデヒドから収率:44。1HNMRδ874861780731722654651383381331329287285202175;MSmz318。実施例51:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:3ニトロ4ピロリジン1イルベンズアルデヒドから収率:39。1HNMRδ873864781777732687651386325285200185;MSmz363。実施例52:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:3ニトロ4ピロリジン1イルベンズアルデヒドから塩化第二スズ二水和物を、エタノール中のニトロアミンの溶液に添加し、このスラリーを60°Cに加熱した。エタノール中の水素化ホウ素ナトリウム溶液を、この溶液に10分間かけて滴下し、この反応混合液を60°Cで2時間維持した。冷却時に、反応混合液を、炭酸ナトリウム飽和水溶液及び酢酸エチルに注ぎ、一晩激しく攪拌し続けた。これらの層を分離し、水層を酢酸エチルで抽出した。一緒にした有機層を乾燥し、濃縮した。残渣を、クロマトグラフィーにより精製し10から41から11酢酸エチル、アミン102mgを油状物として得た。データ:1HNMRδ873862780731692672653385382309286193183;MSmz333。実施例53:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:3ニトロ4ピペリジン1イルベンズアルデヒドから収率:51。1HNMRδ873862780731694671653394385286182170159;MSmz347。実施例54:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:3ニトロ4モルホリン4イルベンズアルデヒドから収率:68。1HNMRδ873863781732696672654395386293285182;MSmz348。実施例55:33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド:5クロロ1Hインドール3カルボキシアルデヒドから1HNMRδ896892836822781759754724378291210;MSmz322。実施例56:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:3ピペリジン1イルベンズアルデヒドから収率:44。1HNMRδ875864785729688674665388314285184167161;MSmz332。実施例57:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:ベンゾチアゾール5カルボキシアルデヒドからアルデヒド調製:ジメチルホルムアミド中の4クロロ3ニトロ安息香酸の溶液に、炭酸カリウムを添加した。この混合液を30分間攪拌し、ヨウ化エチルを添加した。反応混合液を50°Cで4時間攪拌した。水を添加し、この混合液をジエチルエーテルで抽出した。有機抽出物を一緒にし、飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮した。残渣を、ヘキサンから結晶化し、そのエステル197gを得た。データ:1HNMRδ851817765443142。イオウを、水中の硫化ナトリウム九水和物の溶液に溶解した。この溶液を、エタノール中の4クロロ3安息香酸エチルの溶液と一緒にした。得られた混合液を3時間還流加熱した。温い反応混合液を、水に注ぎ、15分間攪拌した。生成物を、濾過により単離し、エタノールで再結晶し、ジスルフィド1645gを得た。データ:1HNMRδ896819788443141。ギ酸中の44ジチオビス及び亜鉛顆粒の混合液を、48時間還流加熱した。この混合液を室温に冷却し、真空回転蒸発器で乾固するまで濃縮した。残渣を、酢酸エチル及び炭酸水素ナトリウム飽和水溶液の間で分配した。有機層を分離し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、真空回転蒸発器で濃縮した。残渣を、中性アルミナ上でクロマトグラフィーにより精製し、ベンズチアゾールエステル530gを得た。データ:1HNMRδ908883814802445144;MSmz208。ジクロロメタン中のこのエステルの溶液にジイソブチルアルミニウムヒドリドを、35°Cで15分かけて添加した。この反応混合液を、室温に温め、一晩維持した。この反応の進行の薄層クロマトグラフィーによる分析は、出発材料の存在を明らかにした。反応混合液を0°Cに冷却し、追加のジイソブチルアルミニウムヒドリドで処理した。室温で4時間後、この反応液を、水の添加により急冷し、このスラリーを5水酸化ナトリウム及びジクロロメタンに注ぎ、30分間激しく攪拌した。有機層を分離し、ブラインで洗浄し、乾燥し、濃縮した。残渣をジクロロメタン中に溶解し、酸化マンガンで処理し、4Å篩で粉末とした。14時間後、反応混合液をセライトを通して濾過し、濾液を06N水性亜硫酸水素ナトリウムで抽出した。一緒にした水層を、ジクロロメタンで戻し抽出し、50水酸化ナトリウムを添加することにより塩基性とし、酢酸エチルで抽出した。酢酸エチル層を乾燥し、濃縮し、黄褐色固形物としてアルデヒド268mgを得た。データ:1HNMRδ1018913861811801。縮合:手法Aに従った。データ:収率:86。1HNMRδ897875860806787782730726676386285179;MSmz306。実施例58:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:ベンゾチアゾール6カルボキシアルデヒドからアルデヒド調製:詳細は実施例57に従い、3クロロ4ニトロ安息香酸から調製した。データ:1HNMRδ1016922852827805。縮合:手法Aに従う。データ:収率:63。1HNMRδ902878865810791786744736679392289190;MSmz306。実施例59:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:34ジヒドロ2Hベンゾ14オキサジン7カルボキシアルデヒドよりアルデヒド調製:フェノール、513ジオキサン2イル2ニトロフェノールを出発材料として使用し、下記に従い、4ニトロ3ヒドロキシベンズアルデヒドから調製した:BelliottiTR;WustrowDJ;BrinkWA;ZoskiKT;ShihYH;WhetzelSZ;GeorgicLM;CorbinAE;AkunneHC;HeffnerTG;PugsleyTA;WiseLD、JMedChem、425181。ジメチルホルムアミド中の前記フェノールの溶液に、炭酸カリウム及びブロモ酢酸エチルを添加した。反応混合液を、室温で18時間維持し、12飽和食塩水に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。一緒にした有機層を水及びブラインで洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮し、酢酸エチルエステルを金色油状物として得た。このエステルを、エタノールに溶解し、水中の塩化カルシウムの溶液及び亜鉛粉末で処理した。灰色懸濁液を、100°Cで3時間加熱し、セライトを通して濾過した。濾液を約25mLに濃縮し、このスラリーを酢酸エチルを含む分別ロートに移した。有機層を分離し、濃縮し、613ジオキサン2イル34ジヒドロ1Hキノリン2オン219gを油状物として得、これは静置時に固化した。アミドを、テトラヒドロフラン中の水素化リチウムアルミニウムの懸濁液に15分間かけて少しずつ添加した。反応混合液を、室温で3時間維持し、酒石酸ナトリウムカリウムの飽和水溶液で急冷した。得られたスラリーを一晩維持し、水で希釈し、ジクロロメタンで抽出した。一緒にした有機層を、硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮し、残渣を、クロマトグラフィーにより精製し、アセタールアルデヒドの101混合液として、613ジオキサン2イル1234テトラヒドロキノリン117gを得た。このアミンを、実施例59、61、及び62の出発材料として利用した。この混合液の一部を、ジクロロメタンに溶解し、1N塩酸で希釈し、14時間激しく攪拌しながら維持した。この反応液を固形炭酸ナトリウムで中和し、ジクロロメタンで抽出し、一緒にした有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥し、濃縮した。残渣をクロマトグラフィーにより精製し、アルデヒド871mgを固形物として得た。データ:1HNMRδ961724660439417344。縮合:手法Aに従う。データ:収率:85。1HNMRδ872862780731684672653648424383344285182;MSmz306。実施例60:33456テトラヒドロ23ビピリジニルトリヒドロクロリド:34ジヒドロ2Hベンゾ14オキサジン7カルボキシアルデヒドから収率:75。1HNMRδ928918887835723718676550421387354311221;MSmz306。実施例61:33456テトラヒドロ23ビピリイニル:34ジヒドロ2Hベンゾ14オキサジン7カルボキシアルデヒドからアルデヒド調製:実施例59のアミンを、ジクロロメタンに溶解し、ピリジン及びシクロプロピルカルボニルクロリドで処理した。3時間後、反応液の内容物を、シリカゲル床に吸着し、クロマトグラフィーにより精製し、第3級アミド481mgを得た。このアミドを、テトラヒドロフランに溶解し、水素化リチウムアルミニウムで処理した。3時間後、反応液を、酒石酸ナトリウムカリウム飽和水溶液により急冷し、得られたスラリーを、ジクロロメタンで抽出した。残渣を、テトラヒドロフランに溶解し、1N塩酸で希釈した。6時間後、反応混合液を、飽和炭酸カリウムで中和し、ジクロロメタンで抽出し、一緒にした有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥した。残渣を、クロマトグラフィーにより精製し、アルデヒド315mgをアミンアミドの分離不可能な混合物として得た。データ:1HNMRδ968731672424345311104056023。縮合:手法Aに従った。データ:収率:19。1HNMRδ872861779729677648424382346316286182126056021;MSmz360。実施例62:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:34ジヒドロ2Hベンゾ14オキサジン7カルボキシアルデヒドからアルデヒド調製:実施例59のアミンを、テトラヒドロフランに溶解し、水素化ナトリウムで処理した。30分後、反応混合液を、ヨードエタンで処理した。反応液を、水で急冷し、得られたスラリーを、ジクロロメタンで抽出した。残渣を、テトラヒドロフランに溶解し、1N塩酸で希釈した。2時間後、反応混合液を、飽和炭酸カリウムで中和し、ジクロロメタンで抽出し、一緒にした有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥した。残渣を、クロマトグラフィーにより精製し、アルデヒド350mgを得た。データ:1HNMRδ967737727669422344120。縮合:手法Aに従った。データ:収率:86。1HNMRδ873861780730720686680662648417382337286188115;MSmz334。実施例63:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:1フェニル1Hピロール2カルボキシアルデヒドから収率:6。MSmz314。実施例64:32ピロール1イルベンゾニトリル:11Hピロール2カルボキシアルデヒドから収率:22。1HNMRδ850848843776769758754749748742740712711679678645618377373287283193;MSmz339。実施例65:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:2シクロヘキシルメチル2Hピラゾール3カルボアルデヒドからアルデヒド調製:ジメチルホルムアミド中のピラゾールの溶液に、水素化ナトリウムを添加した。5分後、ブロモメチルシクロヘキサンをシリンジにより添加し、この混合液を一晩維持した。反応混合液をメタノールで急冷し、水で希釈し、エーテルで抽出した。一緒にした有機層を、硫酸マグネシウム上で乾燥し、真空で濃縮した。残渣を、クロマトグラフィーにより精製し、1シクロヘキシルメチル1Hピラゾール500mgを得た。78°Cのテトラヒドロフラン中の1シクロヘキシルメチル1Hピラゾールの溶液に、ヘキサン中のnブチルリチウム25M溶液を添加した。反応混合液を、78°Cで1時間維持し、ジメチルホルムアミドで処理した。反応混合液を室温に温め、一晩維持し、メタノールで急冷した。反応混合液を水で希釈し、エーテルで抽出した。一緒にした有機層を、硫酸マグネシウム上で乾燥し、真空で濃縮した。残渣をクロマトグラフィーにより精製し、2シクロヘキシルメチル2Hピラゾール3カルボアルデヒド390mgを得た。縮合:手法Aに従った。データ:収率:34。1HNMRδ875868866783779751738727647644388375280275191183164158141137116106084076;MSmz335。実施例66:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:2シクロペンチル2Hピラゾール3カルボアルデヒドからアルデヒド調製:アルデヒドは、実施例65と同様の方法で調製した。縮合:代表的手法Aに従った。データ:収率:5。MSmz307。実施例67:311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:11Hピロール2カルボキシアルデヒドから収率:2。1HNMRδ850848844843773770739733715710707706676643641618376372287282195186;MSmz349。実施例68:311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:11Hピロール2カルボアルデヒドから収率:6。1HNMRδ845843776772736724711709679645643621377373289284194188;MSmz398。代表的手法B:実施例69:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから33456テトラヒドロ23ビピリジニルは、代表的手法Aに従い、アナバセイン及び4ヨウ化ベンズアルデヒドから調製した。データ:1HNMRδ861792773752712656382284185;MSmz375。4個の5mLマイクロ波反応容器に、ヨウ化物、1Bocピペラジン、トリスジパラジウム、テトラフルオロホウ酸トリtertブチルホスフィン、及びナトリウムtertブトキシドを添加した。この容器を排気し、アルゴンガスを充填し、内容物をトルエンで希釈した。容器を密封し、マイクロ波を160°Cで300秒間照射した。反応液の内容物を、酢酸エチルで希釈し、セライトを通して濾過し、濃縮した。残渣をクロマトグラフィーにより精製し10から41酢酸エチル、赤色油状物を得た。この油状物を、ジクロロメタンで希釈し、トリフルオロ酢酸で処理した。2時間後、反応液の内容物をSCXカラムに添加し、メタノールで洗浄した。生成物を、メタノール中の2Mアンモニアで溶離し、ピペリジン付加物765mgを油状物として得た。データ:1HNMRδ862791754733701659379343325292189;MSmz333。この一般的手法を用い、下記化合物を調製した:実施例70:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:24。1HNMRδ861791753731711657380311289261157109094;MSmz361。実施例71:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:76。1HNMRδ860789752727695651377369298290233186116;MSmz361。実施例72:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:91。1HNMRδ861790753728690654377366291265188;MSmz350。実施例73:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルからジクロロメタン中の実施例72からのチオエーテルの溶液に、mクロロペルオキシ安息香酸を添加した。15時間後、反応混合液を、飽和炭酸水素ナトリウムに注ぎ、ジクロロメタンで抽出し、硫酸ナトリウム上で乾燥した。残渣をクロマトグラフィーにより精製し37酢酸エチル、スルホキシド221mgを得た。1HNMRδ873863782733727691656407386367284184;MSmz366。実施例74:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルからジクロロメタン中の実施例72からのチオエーテルの溶液に、mクロロペルオキシ安息香酸を添加した。16時間後、反応混合液を、飽和炭酸水素ナトリウムに注ぎ、ジクロロメタンで抽出し、硫酸ナトリウム上で乾燥した。残渣をクロマトグラフィーにより精製し37酢酸エチル、スルホン21mgを得た。1HNMRδ874863784734728691657408386367278185;MSmz382。実施例75:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:96。1HNMRδ862790754729694689377367334295235190124;MSmz362。実施例76:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:69。1HNMRδ6861857788751726677650368313293204189;MSmz347。実施例77:33ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:24。1HNMRδ863794754738716663383335320287186128119094;MSmz361。実施例78:33ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:29。1HNMRδ862795754731696663380338286263186134;MSmz361。実施例79:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:54。1HNMRδ863794754729726688664383351289270190;MSmz350。実施例80:33ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:83。1HNMRδ863794754730690663378350331288229186127及び120;MSmz362。実施例81:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:48。1HNMRδ861792752723673661381369357320305288207188;MSmz347。実施例82:33ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:55。1HNMRδ863793752733700689664383330290186;MSmz409。実施例83:3{34ピペラジン1イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:53。1HNMRδ863793753733702690664383329287187;MSmz427。実施例84:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:19。1HNMRδ861789751726707688670及び661381330315287185;MSmz333。実施例85:3{325ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:22。1HNMRδ859789749732722659649453431380361328284214196182;MSmz345。実施例86:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:27。1HNMRδ863793753720673664663381364289198186;MSmz348。実施例87:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:40。1HNMRδ863792755734725701686663380343330295191;MSmz409。実施例88:3{44ピペラジン1イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:75。1HNMRδ861789751729697656375336317289185;MSmz427。実施例89:3{425ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:64。1HNMRδ857785748722658648445393373357312304287198185;MSmz345。実施例90:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:46。1HNMRδ865861791754730677662378366294194;MSmz348。実施例91:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:39。1HNMRδ861789751727695652377369312295276243185117;MSmz347。実施例92:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:10。1HNMRδ861790753728693653406377332305291187108;MSmz347。実施例93:33ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:47。1HNMRδ863794752728696689663383332288280266249186120;MSmz361。実施例94:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:77。1HNMRδ861789751728694654376329289265252185115;MSmz361。代表的手法C:実施例95:311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルからDMF中の33456テトラヒドロ23ビピリジニル実施例4の溶液に、NaHを添加した。この混合液を5分間攪拌し、シリンジを使い4クロロベンジルクロリドで処理した。この混合液を、室温で15分間攪拌し、MeOHで急冷した。反応混合液を水で希釈し、エーテルで抽出し、一緒にした有機層を硫酸マグネシウム上で乾燥した。粗生成物を、クロマトグラフィーにより精製し11から01酢酸エチル、生成物130mgを得た。1HNMRδ861859840756752736732718706663632628495369365274270186180;MSmz363。この一般的手法を用い、下記化合物を調製した。実施例96:311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:11。1HNMRδ862859840761757741737708695689668664632630497371367276272193180;MSmz346。実施例97:311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:31。1HNMRδ858856841751748729725710709683666665635633625507369365275271183178;MSmz396。実施例98:311Hピラゾール3イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルからMSmz363。実施例99:311Hピラゾール3イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルからMSmz347。実施例100:311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:37。1HNMRδ863859791787754749739730668663662656621619510376372283279191183;MSmz397。実施例101:311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:3。1HNMRδ859857841756752737730707682667657654635633621500371368278274190181;MSmz396398。実施例102:311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:19。1HNMRδ861859842755751735731712708674664633630499369365274270185177;MSmz412。実施例103:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:6。1HNMRδ856854840758755751725707668663661637633631496365362272268181178;MSmz404。実施例104:311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:12。1HNMRδ859857839757753737732728722709703697667648643635632503371367279274189181;MSmz346。実施例105:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:4。1HNMRδ865861794790757753699697658655628625382373285280194188162154128063;MSmz294。実施例106:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:55。1HNMRδ859857840837752748730725711710672667637635619507370366276272186178;MSmz329。実施例107:311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:2。1HNMRδ865860794790758753694693694693658657631629376353347285281195187171154059;MSmz308。実施例108:311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:38。1HNMRδ864861857786782751746733726716713702695688666653621619502371367277273184180;MSmz381。実施例109:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:11。1HNMRδ866864856790786755751704660657628626510374370279275191185;MSmz418。実施例110:311Hピロール2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:36。1HNMRδ861859841767763742738713708666635633626499372368278276187183;MSmz382。実施例111:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:3。1HNMRδ873862860782740733729664640417388382294289191184148;MSmz267。実施例112:311Hピラゾール3イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:10。1HNMRδ870859857779776734729726661637386382379291286224205185181086;MSmz295。実施例113:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:5。1HNMRδ872861859781778750732728663640396382293288187183126122064060038032;MSmz293。実施例114:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:4。1HNMRδ862850847771767725720716652626398372369282277268261197187182161;MSmz307。実施例115:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:2。1HNMRδ872861859781778733732728664638390384380292287189181171154123110098090;MSmz335。実施例116:33456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:2。1HNMRδ871860858781777740731728662635463458382379292287215163;MSmz307。実施例117:35ブロモ22Hピラゾール3イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:33456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:4。1HNMRδ875874862860785781734729717714646524386382306301185178;MSmz443445。代表的手法D:実施例118:3{45エチル25ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル:3{425ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニルよりアセトニトリル中のアミンの溶液に、炭酸カリウム及びヨードエタンを添加した。12時間後、反応混合液を、シリカゲル床に吸着し、クロマトグラフィーにより精製し11から01酢酸エチル、油状の付加物406mgを得た。データ:1HNMRδ859789752726674651375361353291276260238202186;MSmz373。一般的手法を用い、下記化合物を調製した:実施例119:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:37。1HNMRδ874862781732725688655384329286268231183091053012;MSmz387。実施例120:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:31。1HNMRδ873862781732725689655385325285265253191155;MSmz401。実施例121:3{45メチル25ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル:3{425ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:13。1HNMRδ858787751723660648436374355340331280238及び237192;MSmz359。実施例122:3{45シクロプロピルメチル25ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル:3{425ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:49。1HNMRδ844840771734708644634425378357321290271235177074037002;MSmz399。実施例123:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:16。1HNMRδ860857787750722658648374367335289255191106;MSmz361。実施例124:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:20。1HNMRδ864793756732680661376357314296275及び267210194101064028;MSmz401。実施例125:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:13。1HNMRδ859784746725671651358317288207173;MSmz415。実施例126:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:11。1HNMRδ874862781732723666653383353287274256188087;MSmz403。実施例127:3{4525ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル:3{425ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:54。1HNMRδ873869795740729673654431386368341313292260235211192167090;MSmz401。実施例128:3{4{5シクロペンチル25ジアザビシクロ221ヘプチ2イル}ベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル:3{425ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:42。1HNMRδ873800745735682661456434388364330296265219200;MSmz413。実施例129:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:66。1HNMRδ872867790738728668667384372356292275215190118;MSmz375。代表的手法E:実施例130:シクロプロピル{44フェニルピペラジン1イル}メタノン:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニルからジクロロメタン中のアミンの溶液に、ピリジン、シクロプロピルカルボニルクロリド、及びジメチルアミノピリジンの結晶を添加した。20時間後、反応混合液を、シリカゲル床に吸着させ、クロマトグラフィーにより精製し10から11酢酸エチル、油状付加物527mgを得た。データ:1HNMRδ860788750728695652388374326288197184088;MSmz401。一般的手法を用い、下記化合物を調製した:実施例131:1{44フェニルピペラジン1イル}プロパン1オン:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニル収率:47。1HNMRδ860788750727695652376367325288244184113;MSmz389。実施例132:1{44フェニルピペラジン1イル}222トリフルオロエタノン:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:42。1HNMRδ866855774725719682649378369322277175111;MSmz429。実施例133:シクロプロピル{54フェニル25ジアザビシクロ221ヘプチ2イル}メタノン:3{425ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:59。1HNMRδ872860780731721653500454382356324285202182092073;MSmz413。実施例134:シクロプロピル{44フェニル14ジアゼパン1イル}メタノン:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:54。1HNMRδ873862781731723661652383374356286201183125076;MSmz415。実施例135:1{54フェニル25ジアザビシクロ221ヘプチ2イル}222トリフルオロエタノン:3{425ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:47。1HNMRδ874863782733727及び723655653508及び484458及び455384368326285209184;MSmz441。実施例136:1{54フェニル25ジアザビシクロ221ヘプチ2イル}プロパン1オン:3{425ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニル収率:74。1HNMRδ873862781732724及び721652502452447384355323及び315286208184110;MSmz401。実施例137:1{44フェニル14ジアゼパン1イル}222トリフルオロエタノン:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:49。1HNMRδ873865785735727670660385373361348313288207188132;MSmz443。実施例138:1{44フェニル14ジアゼパン1イル}プロパン1オン:34ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:73。1HNMRδ873862781732723668及び667652383375360341286234及び226200184117及び108;MSmz403。実施例139:シクロプロピル{53フェニル25ジアザビシクロ221ヘプチ2イル}メタノン:3{325ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:30。1HNMRδ876864783734715670661651642及び638500及び478449及び441389360319284204及び182139094073;MSmz413。実施例140:1{53フェニル25ジアザビシクロ221ヘプチ2イル}222トリフルオロエタノン:3{325ジアザビシクロ221ヘプチ2イルベンジリデン}3456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:18。1HNMRδ876864783729668638506及び481452及び449389368317284183;MSmz441。実施例141:シクロプロピル{43フェニル14ジアゼパン1イル}メタノン:33ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:38。1HNMRδ876863780722652644及び641441389360351310282204182112;MSmz415。実施例142:1{43フェニル14ジアゼパン1イル}222トリフルオロエタノン:33ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:10。1HNMRδ876864783725667653389369358284184;MSmz443。実施例143:1{43フェニル14ジアゼパン1イル}プロパン1オン:33ベンジリデン3456テトラヒドロ23ビピリジニルから収率:23。1HNMRδ876864784734722及び720667及び662653389357284261236189115;MSmz403。代表的手法F:実施例144:35メチル3456テトラヒドロ23ビピリジニル:5メチルニコチン酸メチルエステルから置換されたアナバセイン調製:テトラヒドロフラン中のジイソプロピルアミンの溶液に、78°Cで、ヘキサン中のnブチルリチウム25M溶液を添加した。この溶液を室温に30分間かけて温め、再度78°Cに冷却した。テトラヒドロフラン中の1ジエチルアミノメチルピペリジン2オンの溶液を、シリンジを使ってリチウムジイソプロピルアミドに添加した。反応混合液を78°Cで1時間維持し、シリジンを使いテトラヒドロフラン中の5メチルニコチン酸メチルエステルの溶液で処理した。反応混合液を室温に温め、一晩維持した。反応混合液を、水で急冷し、エーテルで抽出した。一緒にした有機層を硫酸マグネシウム上で乾燥し、真空で濃縮した。残渣をクロマトグラフィーにより精製し10から11酢酸エチル、1ジエチルアミノメチル3ヒドロキシメチレンピペリジン2オン560mgを得た。アセトン中のピペリジン2オンの溶液に、濃塩酸を添加し、反応混合液を100°Cで一晩加熱した。反応混合液を、室温に冷却し、イソプロピルアルコールで希釈し、0°Cで静置した。生成物を濾過により単離し、その結果5メチル3456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド400mgを得た。縮合:手法Aに従った。データ:収率:6。1HNMRδ852846763684680678657599387383284279237185181;MSmz307。一般的手法を用い、下記化合物を調製した:実施例145:35メチル3456テトラヒドロ23ビピリジニル:5メチルニコチン酸メチルエステルから収率:2。1HNMRδ857846769741737734716706380376276272236191183;MSmz302。実施例146:5メチル33456テトラヒドロ23ビピリジニル:5メチルニコチン酸メチルエステルから収率:8。1HNMRδ985842829762688652631378374278273188184;MSmz252。実施例147:35フルオロ3456テトラヒドロ23ビピリジニル:5フルオロニコチン酸メチルエステル収率:7。1HNMRδ854848757752683681675653598387383283278186177;MSmz311。実施例148:5フルオロ33456テトラヒドロ23ビピリジニル:5フルオロニコチン酸メチルエステルから収率:3。1HNMRδ880866855768763748742725715699387383283280194187;MSmz306。実施例149:5フルオロ33456テトラヒドロ23ビピリジニル:5フルオロニコチン酸メチルエステルから収率:2。1HNMRδ848839761754689653648635379375279275188181;MSmz256。実施例150:35フルオロ3456テトラヒドロ23ビピリジニル:5フルオロニコチン酸メチルエステルから収率:3。1HNMRδ856849762755688681652427385382283279184180;MSmz325。実施例151:35フルオロ3456テトラヒドロ23ビピリジニル:5フルオロニコチン酸メチルエステルから収率:11。1HNMRδ858852761757689687655628626384381358281276189183098093056049014011;MSmz310。実施例152:5フルオロ33456テトラヒドロ23ビピリジニル:5フルオロニコチン酸メチルエステルから収率:3。1HNMRδ856854846773768728693653382376321317291287189181;MSmz352。実施例153:36トリフルオロメチル3456テトラヒドロ23ビピリジニル:6トリフルオロメチルニコチン酸メチルエステルから収率:6。1HNMRδ886813790763758744734721710699384380291287220198;MSmz356。代表的手法G:実施例154:33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド:23ジヒドロベンゾ14ジオキシン6カルボアルデヒドから無水エタノール中のアナバセイン二塩化物249mgの溶液に、アルデヒド357mg及び濃HCl6滴を添加した。混合液を60°Cに14時間維持し、その後酢酸エチル30mlで希釈した。反応混合液を室温に冷却し、得られた沈殿を濾過により収集し、酢酸エチルで洗浄し、対応する生成物314mgを得た。データ:1HNMRδ889881807768718698428378295203;MSmz307。一般的手法を用い、下記化合物を調製した:実施例155:33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド:5ブロモ22ビチオフェニル5カルボアルデヒドから収率:50。1HNMRδ891883809773757750745733377292213;MSmz415417。実施例156:5チオフェン2カルボン酸ジヒドロクロリド:5ホルミルチオフェン2カルボン酸から収率:55。1HNMRδ895888820779761392313229;MSmz299。実施例157:35チオフェン2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド:5チオフェン2カルボアルデヒドから収率:50。1HNMRδ889881808782772742702378318226;MSmz393395。実施例158:311Hインドール3イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド:1トルエンスルホニル1Hインドール3カルボアルデヒドから収率:55。1HNMRδ892832813802797773746729383307248226;MSmz442。実施例159:31メタンスルホニル1Hインドール3イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド:1メタンスルホニル1Hインドール3カルボアルデヒドから収率:55。1HNMRδ894889815792774748382368343212;MSmz442。実施例160:33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド:チオフェン2カルボアルデヒドから収率:50。1HNMRδ900832813790767733390310228;MSmz255。実施例161:33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド:5プロピルチオフェン2カルボアルデヒドから収率:50。1HNMRδ890810771740721704375290210169092;MSmz297。実施例162:33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド:5ブロモチオフェン2カルボアルデヒドから収率:40。1HNMRδ890810771760749376286212;MSmz333335。実施例163:33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド:5メチルチオフェン2カルボアルデヒドから収率:60。1HNMRδ889808786760744707375287259211;MSmz269。実施例164:33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド:3ブロモチオフェン2カルボアルデヒドから収率:40。1HNMRδ889882828809781771750378289213;MSmz333335。実施例165:45チオフェン2イルフェノールジヒドロブロミド無水ジクロロメタン中の35チオフェン2イルメチレン3456テトラヒドロ23ビピリジニルの溶液に、70°Cで、ジクロロメタン中の10MBBr3を添加した。反応混合液をN2大気下室温で6時間維持し、追加のBBr3溶液05mlを添加した。反応混合液を一晩維持し、無水メタノールで40°Cに急冷し、1mlに濃縮した。この手法を、2回繰返し、残渣を高真空下で乾燥した。得られた固形物を、酢酸エチルで洗浄し、単離し、その結果オレンジ色の固形物15mgを得た。1HNMRδ889808770685376297213;MSmz347。実施例166:33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド:ベンゾbチオフェン2カルボアルデヒドから収率:60。1HNMRδ895891822810797779760750382307215;MSmz305。実施例167:33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド:チオフェン3カルボアルデヒドから収率:60。1HNMRδ893889825820777760725379297206;MSmz361。実施例168:33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド:ベンゾbチオフェン3カルボアルデヒドから収率:60。1HNMRδ898855830811780759745385306209;MSmz305。実施例169:33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド1HNMRδ889881807769759744716690464378322298204;MSmz291。実施例170:33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド:34ジヒドロ2Hベンゾb14ジオキセピン7カルボアルデヒドから収率:81。1HNMRδ914862810727725704430423394315311226218;MSmz321。実施例171:33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド:22ジメチルクロマン6カルボアルデヒドから収率:71。1HNMRδ920911881829750749830684394316283224220186135;MSmz333。実施例172:33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド:22ジフルオロベンゾ13ジオキソール5カルボアルデヒドから収率:97。1HNMRδ925914878875829820756749741737400316311224220;MSmz329。実施例173:33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド:7メトキシベンゾ13ジオキソール5カルボアルデヒドから収率:84。1HNMRδ877872827731696608395389317313223219;MSmz323。実施例174:33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド:ベンゾ13ジオキソール5カルボアルデヒドから収率:78。1HNMRδ900898833830789785726721717708615380299207203;MSmz293。実施例175:33456テトラヒドロ23ビピリジニルジヒドロクロリド:ベンゾ13ジオキソール4カルボアルデヒドから収率:82。1HNMRδ920910870860730710700695680605395383315305225215;MSmz293。実施例176:3HMLA結合材料:ラット脳:PelFreezBiologicals社、カタログ番号560042プロテアーゼインヒビターカクテル錠剤:Roche社、カタログ番号1697498膜調製プロテアーゼインヒビターを含む20容量の氷冷した032Mショ糖液中のラット脳を、ポリトロンにより10秒間、設定11でホモジナイズし、その後1000gで10分間4°Cで遠心した。上清を、20000gで20分間、4°Cで遠心した。ペレットを、結合緩衝液BSA中に再懸濁し、膜調製物を80°Cで貯蔵した。飽和アッセイのために、結合緩衝液中200μLアッセイ混合液は、膜蛋白質200μg、02~44nMの3HMLAを含有していた。非特異的結合は、1μMMLAを用いて決定した。競合アッセイは、2nM3HMLA、及び望ましい範囲の化合物で行った。アッセイ混合液を、22°Cで2時間インキュベーションし、その後Tomtecハーベスターを用い、結合緩衝液中の03PEIに予め含浸したGFBフィルターで収集した。このフィルターを、結合緩衝液で3回洗浄し、その放射能をTriluxで計測した。先の実施例は、本発明の総称的又は具体的に説明された反応物及び/又は操作条件を、先の実施例において使用されるものと置き換えることにより、同様にうまく繰り返すことができる。本発明は、具体的化合物の生成について例証されているが、本発明の精神又は範囲から逸脱しない限りは本発明の変更及び修飾を行うことができることは明らかである。