"式IIの化合物、またはそれらの適切な塩:ここで:xは、0~4である;各R3は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;yは、0~5である;各R5は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-NRCOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-OCOR’、-COR’、-CO2R’、-OCONR’2、-NR’SO2R’、-OPOOR’2、-POOR’2、-OPO2OR’、-PO2OR’、-POR’2、-OPOR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~6脂肪族基、3員~8員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または8員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;あるいはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;但し、以下の化合物は除く:グリシン,N-[2-[2-[6-[ビスカルボキシメチルアミノ]-2,3-ジフルオロフェノキシ]エトキシ]-4-3,4-ジヒドロ-4-オキソ-2-キナゾリニル-5-ヒドロキシフェニル]-N-カルボキシメチル-,四カリウム塩;グリシン,N-[2-[2-[2-[ビスカルボキシメチルアミノ]-5-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-2-キナゾリニル-4-ヒドロキシフェノキシ]エトキシ]-4-フルオロフェニル]-N-カルボキシメチル-,四カリウム塩;グリシン,N-[2-[2-[2-[ビス2-メトキシ-2-オキソエチルアミノ]-5-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-2-キナゾリニル-4-ヒドロキシフェノキシ]エトキシ]-4-フルオロフェニル]-N-2-メトキシ-2-オキソエチル-、メチルエステル;グリシン,N-[2-[2-[6-[ビス2-メトキシ-2-オキソエチルアミノ]-2,3-ジフルオロフェノキシ]エトキシ]-4-3,4-ジヒドロ-4-オキソ-2-キナゾリニル-5-ヒドロキシフェニル]-N-2-メトキシ-2-オキソエチル-,メチルエステル;グリシン,N-[2-[2-[2-[ビスカルボキシメチルアミノ]-5-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-2-キナゾリニル-4-ヒドロキシフェノキシ]エトキシ]-4-メチルフェニル]-N-カルボキシメチル-;グリシン,N-[2-[2-[2-[ビスカルボキシメチルアミノ]-5-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-2-キナゾリニル-4-ヒドロキシフェノキシ]エトキシ]-4-フルオロフェニル]-N-カルボキシメチル-;41H-キナゾリノン,6-アミノ-2-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシフェニル-6-ニトロ-;41H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,6-クロロ-2-5-クロロ-2-ヒドロキシフェニル-:41H-キナゾリノン,6-ブチル-2-5-ブチル-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,6-ブロモ-2-5-ブロモ-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシ-5-ペンチルフェニル-6-ペンチル-;41H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,6-クロロ-2-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシフェニル-6-メチル-;41H-キナゾリノン,6-クロロ-2-5-クロロ-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシフェニル-6-ヨード-;41H-キナゾリノン,2-5-クロロ-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル-;41H-キナゾリノン,6-クロロ-2-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシフェニル-6-ニトロ-;41H-キナゾリノン,6-クロロ-2-5-クロロ-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,6-クロロ-2-3,5-ジクロロ-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシ-5-メトキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシ-5-ニトロフェニル-;41H-キナゾリノン,6-クロロ-2-2-ヒドロキシ-5-メトキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシ-5-ニトロフェニル-6-ニトロ-;41H-キナゾリノン,6-クロロ-2-2-ヒドロキシ-5-ニトロフェニル-;41H-キナゾリノン,2-3-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,6-クロロ-2-3-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-[5-1,1-ジメチルエチル-2-ヒドロキシフェニル]-;41H-キナゾリノン,2-4-ヒドロキシ[1,1’-ビフェニル]-3-イル-;41H-キナゾリノン,2-4-クロロ-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシ-3-メチルフェニル-;41H-キナゾリノン,2-3,5-ジブロモ-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,8-ブロモ-2-3,5-ジブロモ-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,6,8-ジブロモ-2-3,5-ジブロモ-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-3,5-ジクロロ-2-ヒドロキシフェニル-;43H-キナゾリノン,2-4-エトキシ-2-ヒドロキシフェニル-;43H-キナゾリノン,6-クロロ-2-2-ヒドロキシ-m-トリル-;43H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシ-m-トリル-6-ニトロ-;43H-キナゾリノン,2-3,5-ジクロロ-2-ヒドロキシフェニル-6-ニトロ-;43H-キナゾリノン,2-3,5-ジクロロ-2-ヒドロキシフェニル-6-ニトロ-;41H-キナゾリノン,2-5-クロロ-2-ヒドロキシフェニル-6-ニトロ-;43H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシ-5-ヨードフェニル-;43H-キナゾリノン,6-クロロ-2-2-ヒドロキシ-5-ヨードフェニル-;43H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシ-5-ヨードフェニル-6-ニトロ-;43H-キナゾリノン,2-5-ブロモ-2-ヒドロキシフェニル-6-クロロ-;43H-キナゾリノン,2-5-ブロモ-2-ヒドロキシフェニル-6-ニトロ-;43H-キナゾリノン,6-クロロ-2-4-エトキシ-2-ヒドロキシフェニル-;43H-キナゾリノン,2-4-エトキシ-2-ヒドロキシフェニル-6-ニトロ-;43H-キナゾリノン,6-クロロ-2-2,4-ジヒドロキシフェニル-;43H-キナゾリノン,2-2,4-ジヒドロキシフェニル-6-ニトロ-;43H-キナゾリノン,6-クロロ-2-3,5-ジブロモ-2-ヒドロキシフェニル-;43H-キナゾリノン,2-3,5-ジブロモ-2-ヒドロキシフェニル-6-ニトロ-;43H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシ-3-ビフェニルイル-;43H-キナゾリノン,2-2,5-ジヒドロキシフェニル-;43H-キナゾリノン,6-クロロ-2-2,5-ジヒドロキシフェニル-;43H-キナゾリノン,2-2,5-ジヒドロキシフェニル-6-ニトロ-;[2-{2-[2-カルボキシメチル-アミノ-5-メチル-フェノキシ]-エトキシ}-5-ヒドロキシ-4-4-ヒドロキシ-キナゾリン-2-イル-フェニルアミノ]-酢酸;および[2-{2-[6-カルボキシメチル-アミノ-2,3-ジフルオロ-フェノキシ]-エトキシ}-5-ヒドロキシ-4-4-ヒドロキシ-キナゾリン-2-イル-フェニルアミノ]-酢酸。請求項1に記載の化合物であって、ここで:xは、1または2である;各R3は、別個に、Cl、Br、F、CF3、-OCF3、Me、Et、CN、-COOH、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-NHCOCHCH32、-SO2NH2、-CONHシクロプロピル、-CONHCH3、-CONHCH2CH3、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、-ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される;yは、0~4である;そして各R5は、別個に、Cl、Br、F、CF3、Me、Et、CN、-COOH、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NHCCH32、-OCOCCH33、-OCOCH2CCH33、-OCH22NCH32、4-CH3-ピペラジン-1-イル、OCOCHCH32、OCOシクロペンチル、-COCH3、必要に応じて置換したフェノキシ、または必要に応じて置換したベンジルオキシである、化合物。請求項2に記載の化合物であって、ここで:xは、1である;各R3は、別個に、Cl、Br、F、CF3、-OCF3、Me、Et、CN、-COOH、-OH、または-OCH3である;yは、0または1である;そして各R5は、別個に、Cl、Br、F、CF3、Me、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NHCCH32である、化合物。前記化合物が、化合物II-1またはそれらの適切な塩である、請求項3に記載の化合物:式IIaの化合物、またはそれらの適切な塩:ここで:PG1は、適切なヒドロキシル保護基である;xは、0~4である;各R3は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;yは、0~5である;各R5は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-NRCOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-OCOR’、-COR’、-CO2R’、-OCONR’2、-NR’SO2R’、-OPOOR’2、-POOR’2、-OPO2OR’、-PO2OR’、-POR’2、-OPOR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~6脂肪族基、3員~8員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または8員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;あるいはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;但し、以下の化合物は除く:41H-キナゾリノン,6-クロロ-2-[5-クロロ-2-2,2-ジメトキシエトキシフェニル]-;41H-キナゾリノン,2-2-メトキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2,4-ジメトキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2,3-ジメトキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2,5-ジメトキシフェニル-;安息香酸,4-[アミノイミノメチルアミノ]-、2-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-2-キナゾリニルフェニルエステル、一塩酸塩;41H-キナゾリノン,2-[2-アセチルオキシフェニル]-;41H-キナゾリノン,2-2-メトキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2-メトキシフェニル-7-トリフルオロメチル-;41H-キナゾリノン,2-2-メトキシフェニル-7-メチル-;41H-キナゾリノン,2-[2-アセチルオキシ-5-クロロフェニル]-6-クロロ-;6-キナゾリンカルボン酸,2-2,3-ジメトキシフェニル-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-;6-キナゾリンカルボン酸,2-5-エトキシ-2-メトキシフェニル-1,4-ジヒドロ-4-;6-キナゾリンカルボン酸,1,4-ジヒドロ-2-[2-メトキシ-5-2-プロペニルオキシフェニル]-4-オキソ-;6-キナゾリンカルボン酸,1,4-ジヒドロ-2-2-メトキシ-3-メチルフェニル-4-オキソ-;6-キナゾリンカルボン酸,1,4-ジヒドロ-2-[2-メトキシ-5-1-メチルエトキシフェニル]-4-オキソ-;6-キナゾリンカルボン酸,1,4-ジヒドロ-2-2-メトキシ-5-プロポキシフェニル-4-オキソ-;6-キナゾリンカルボン酸,2-[5-2-エトキシエトキシ-2-メトキシフェニル]-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-;6-キナゾリンカルボン酸,2-3-エトキシ-2-メトキシフェニル-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-;6-キナゾリンカルボン酸,1,4-ジヒドロ-2-2-メトキシフェニル-4-オキソ-;6-キナゾリンカルボン酸,1,4-ジヒドロ-4-オキソ-2-[2-2-プロペニルオキシフェニル]-;6-キナゾリンカルボン酸,2-[2-2-エトキシエトキシフェニル]-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-;6-キナゾリンカルボン酸,2-2,3-ジメトキシフェニル-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-;6-キナゾリンカルボン酸,1,4-ジヒドロ-2-2-メトキシ-3-メチルフェニル-4-オキソ-;6-キナゾリンカルボン酸,1,4-ジヒドロ-2-2-メトキシ-5-メチルフェニル-4-オキソ-;6-キナゾリンカルボン酸,2-[2-2-エトキシエトキシ-3-メトキシフェニル]-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-;6-キナゾリンカルボン酸,1,4-ジヒドロ-2-2-メトキシフェニル-4-オキソ-,メチルエステル;41H-キナゾリノン,6,7,8-トリメトキシ-2-2,3,4-トリメトキシフェニル-;炭酸,エチルエステル、2-o-ヒドロキシフェニル-43H-キナゾリノンとのエステル;43H-キナゾリノン,6-ブチル-2-o-メトキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-3,5-ジブロモ-2-メトキシフェニル-;および2-2’-アセトキシフェニル-43H-キナゾリノン。請求項5に記載の化合物であって、ここで:xは、1または2である;そして各R3は、別個に、Cl、Br、F、CF3、-OCF3、Me、Et、CN、-COOH、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-NHCOCHCH32、-SO2NH2、-CONHシクロプロピル、-CONHCH3、-CONHCH2CH3、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、-ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される、化合物。請求項6に記載の化合物であって、ここで:xは、1である;そしてR3は、Cl、Br、F、CF3、-OCF3、Me、Et、CN、-COOH、-OH、または-OCH3である、化合物。請求項7に記載の化合物であって、ここで:yは、0~4である;そして各R5は、別個に、Cl、Br、F、CF3、Me、Et、CN、-COOH、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NHCCH32、-OCOCCH33、-OCOCH2CCH33、-OCH22NCH32、4-CH3-ピペラジン-1-イル、OCOCHCH32、OCOシクロペンチル、-COCH3、必要に応じて置換したフェノキシ、または必要に応じて置換したベンジルオキシである、化合物。請求項8に記載の化合物であって、ここで:yは、0または1である;そしてR5は、Cl、Br、F、CF3、Me、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NHCCH32である、化合物。前記化合物が、IIa-1の化合物またはそれらの適切な塩である、請求項5に記載の化合物:式IIcの化合物、またはそれらの適切な塩:ここで:PG1は、適切なヒドロキシル保護基である;Cyは、以下から選択される環である:そしてCyは、必要に応じて、1個またはそれ以上の置換可能な炭素、窒素またはイオウ原子にて、-R4のz個の別個の存在で置換されている;各zは、別個に、0~5である;各R4は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;xは、0~4である;各R3は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;yは、0~5である;各R5は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-NRCOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-OCOR’、-COR’、-CO2R’、-OCONR’2、-NR’SO2R’、-OPOOR’2、-POOR’2、-OPO2OR’、-PO2OR’、-POR’2、-OPOR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~6脂肪族基、3員~8員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または8員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;あるいはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式系を形成し、該単環式または二環式系は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;但し、以下の化合物は除く:キナゾリン,2-2-メトキシフェニル-4-1-ピロリジニル-;キナゾリン,6-ブロモ-2-2-メトキシフェニル-4-4-モルホリニル-;キナゾリン,6,8-ジクロロ-2-2-メトキシフェニル-4-4-モルホリニル-;キナゾリン,6-ブロモ-2-2-メトキシフェニル-4-1-ピロリジニル-;キナゾリン,6,8-ジクロロ-2-2-メトキシフェニル-4-1-ピロリジニル-;キナゾリン,2-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-6-メトキシ-4-4-モルホリニル-;キナゾリン,2-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-4-4-メチル-1-ピペリジニル-7-トリフルオロメチル-;シクロプロパンカルボン酸,3-フルオロ-2-[7-メチル-4-4-メチル-1-ピペリジニル-2-キナゾリニル]フェニルエステル;プロパン酸,2-メチル-,3-フルオロ-2-[7-メチル-4-4-メチル-1-ピペリジニル-2-キナゾリニル]フェニルエステル;ブタン酸,3-メチル-,3-フルオロ-2-[7-メチル-4-4-メチル-1-ピペリジニル-2-キナゾリニル]フェニルエステル;シクロペンタンカルボン酸,3-フルオロ-2-[7-メチル-4-4-メチル-1-ピペリジニル-2-キナゾリニル]フェニルエステル;プロパン酸,2,2-ジメチル-,3-フルオロ-2-[7-メチル-4-4-メチル-1-ピペリジニル-2-キナゾリニル]フェニルエステル;ブタン酸,3,3-ジメチル-,3-フルオロ-2-[7-メチル-4-4-メチル-1-ピペリジニル-2-キナゾリニル]フェニルエステル;キナゾリン,7-クロロ-2-2-メトキシフェニル-4-[3-トリフルオロメチル-1-ピロリジニル];ピペラジン,1-ブチルスルホニル-4-[2-2,4-ジメトキシフェニル-7-メチル-4-キナゾリニル]-;フェノール,3-フルオロ-2-[7-メチル-4-4-メチル-1-ピペリジニル-2-キナゾリニル]-アセテートエステル;ピペラジン,1-ブチルスルホニル-4-[2-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-7-トリフルオロメチル-4-キナゾリニル]-;1-ピペラジンカルボン酸,4-[6-ブロモ-2-2-メトキシフェニル-4-キナゾリニル]-,1,1-ジメチルエチルエステル;カルバミン酸,2-メチルプロピル-,1-[2-2-メトキシフェニル-7-メチル-4-キナゾリニル]-4-ピペリジニルエステル;6-キナゾリンカルボン酸,4-[4-[1,1-ジメチルエトキシカルボニル]-1-ピペラジニル]-2-2-メトキシフェニル-;およびベンゼンスルホンアミド,2-メトキシ-5-[2-[4-[2-2-メトキシフェニル-4-キナゾリニル]-1-ピペラジニル]エチル]-,2Z-2-ブタンジオエート2:3。請求項11に記載の化合物であって、ここで:PG1は、適切なヒドロキシル保護基である;Cyは、アゼチジン-1-イルjj、ピロリジン-1-イルff、ピペリジン1-イルdd、またはピペラジン-1-イルccであり、必要に応じて、R4の0個~4個の存在で置換されている;各R4は、別個に、Cl、Br、F、CF3、CH3、-CH2CH3、CN、-COOH、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2CH23CH3、-SO2CHCH32、-SO2NCH32、-SO2CH2CH3、-COOCH2CHCH32、-CONHCH2CHCH32、-COCHOHCH2CHCH32、-COCHOHCH2CCH33、-NHCOOCH3、-COCCH33、-COOCH22CH3、-CONHCHCH32、-COCH2CH3、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、-ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、C1-4アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、-CH2シクロヘキシル、ピリジル、-CH2ピリジル、または-CH2チアゾリルから選択される;xは、1または2である;各R3は、別個に、Cl、Br、F、CF3、-OCF3、Me、Et、CN、-COOH、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-NHCOCHCH32、-SO2NH2、-CONHシクロプロピル、-CONHCH3、-CONHCH2CH3、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、-ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される;yは、0~4である;そして各R5は、別個に、Cl、Br、F、CF3、Me、Et、CN、-COOH、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NHCCH32、-OCOCCH33、-OCOCH2CCH33、-OCH22NCH32、4-CH3-ピペラジン-1-イル、OCOCHCH32、OCOシクロペンチル、-COCH3、必要に応じて置換したフェノキシ、または必要に応じて置換したベンジルオキシである、化合物。請求項5に記載の化合物であって、ここで:xは、1である;そしてR3は、前記キナゾリン環の7-位置にあり、そして-Cl、-CH3、-CH2CH3、-F、-CF3、-OCF3、-CONHCH3、-CONHCH2CH3、-CONHシクロプロピル、-OCH3、-NH2、-OCH2CH3、または-CNである、化合物。請求項13に記載の化合物であって、ここで:xは、1である;そしてR3は、前記キナゾリン環の7-位置にあり、そして-Cl、-CH3、-CH2CH3、-F、-CF3、-OCF3、-OCH3、または-OCH2CH3である、化合物。前記化合物が、化合物IIc-1またはそれらの適切な塩である、請求項14に記載の化合物:式IIIの化合物、またはそれらの適切な塩:ここで:xは、0~4である;各R3は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;yは、0~5である;各R5は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-NRCOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-OCOR’、-COR’、-CO2R’、-OCONR’2、-NR’SO2R’、-OPOOR’2、-POOR’2、-OPO2OR’、-PO2OR’、-POR’2、-OPOR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~6脂肪族基、3員~8員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または8員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;あるいはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式環を形成し、該単環式または二環式環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;但し:ixおよびyは、同時には0にならない;そしてiiyが0であり、そしてxが1であるとき、R3は、以下ではない:パラ位置にあるクロロ;またはパラ位置にあるメチル。請求項16に記載の化合物であって、ここで:xは、1または2である;そして各R3は、別個に、Cl、Br、F、CF3、-OCF3、Me、Et、CN、-COOH、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-NHCOCHCH32、-SO2NH2、-CONHシクロプロピル、-CONHCH3、-CONHCH2CH3、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、-ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される、化合物。請求項17に記載の化合物であって、ここで:xは、1である;そしてR3は、Cl、Br、F、CF3、-OCF3、Me、Et、CN、-COOH、-OH、または-OCH3である、化合物。請求項18に記載の化合物であって、ここで:yは、0~4である;そして各R5は、別個に、Cl、Br、F、CF3、Me、Et、CN、-COOH、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NHCCH32、-OCOCCH33、-OCOCH2CCH33、-OCH22NCH32、4-CH3-ピペラジン-1-イル、OCOCHCH32、OCOシクロペンチル、-COCH3、必要に応じて置換したフェノキシ、または必要に応じて置換したベンジルオキシである、化合物。請求項19に記載の化合物であって、ここで:yは、0または1である;そしてR5は、Cl、Br、F、CF3、Me、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NHCCH32である、化合物。前記化合物が、化合物III-1またはそれらの適切な塩である、請求項20に記載の化合物:式IVの化合物、またはそれらの適切な塩:ここで:xは、0~4である;各R3は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-N発明の詳細な説明本発明の化合物には、式Iの化合物、またはそれらの適切な塩が挙げられる;ここで:Cyは、以下から選択される環である:そしてCyは、必要に応じて、1個またはそれ以上の置換可能な炭素、窒素またはイオウ原子にて、-R4のz個の別個の存在で置換されている;各zは、別個に、0~5である;各R4は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;xは、0~4である;各R3は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;yは、0~5である;各R5は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-NRCOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-OCOR’、-COR’、-CO2R’、-OCONR’2、-NR’SO2R’、-OPOOR’2、-POOR’2、-OPO2OR’、-PO2OR’、-POR’2、-OPOR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;そしてR5aは、Cl、Br、F、CF3、Me、Et、CN、-COOH、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NHCCH32、-OCOCCH33、-OCOCH2CCH33、-OCH22NCH32、4-CH3-ピペラジン-1-イル、OCOCHCH32、OCOシクロペンチル、-COCH3、必要に応じて置換したフェノキシ、または必要に応じて置換したベンジルオキシである;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~6脂肪族基、3員~8員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または8員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;あるいはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式系を形成し、該単環式または二環式系は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。本発明の化合物には、上で一般的に記述したものが挙げられ、さらに、本明細書中で開示したクラス、下位分類および種により例示される。本明細書中で使用する以下の定義は、特に明記しない限り、適用される。本発明の目的のために、化学元素は、thePeriodicTableoftheElements,CASversion,HandbookofChemistryandPhysics,75thEd.に従って、同定される。さらに、有機化学の一般的な原理は、OrganicChemistry、ThomasSorrell,UniversityScienceBooks,Sausalito:1999およびMarch’sAdvancedOrganicChemistry、5thEd.,Ed.:Smith,M.B.andMarch,J.,JohnWileySons,NewYork:2001で記述されており、それらの全内容は、本明細書中で参考として援用されている。本明細書中で記述する本発明の化合物は、必要に応じて、1個またはそれ以上の置換基例えば、上で一般に例示したもの、または本発明の特定のクラス、下位分類および種で代表されるもので置換され得る。必要に応じて置換したとの語句は、置換または非置換との語句と交換可能に使用されることが分かる。一般に、置換されたとの用語その前に必要に応じてとの用語が付いていようといまいとは、特定した置換基のラジカルを有する所定の構造にある水素ラジカルを置き換えることを意味する。特に明記しない限り、必要に応じて置換した基は、その基の各置換可能位置で置換基を有し得、任意の所定の構造にある1個より多い位置が特定した基から選択される1個より多い置換基で置換され得るとき、その置換基は、どの位置でも、同一または異なり得る。本発明で想定される置換基および変数の組合せは、好ましくは、例えば、安定な化合物または化学的に実現可能な化合物の形成を生じるものである。本明細書中で使用する安定なとの用語は、それらの製造、検出、好ましくは、それらの回収、精製、および本明細書中で開示した目的の1つまたはそれ以上に使用することを可能にする条件に晒すとき、実質的に変化しない化合物を意味する。ある実施態様では、安定な化合物または化学的に実現可能な化合物は、水分または他の化学的に反応性の状態なしで、40°C以下の温度で、少なくとも1週間保持したとき、実質的に変化しないものである。本明細書中で使用する脂肪族または脂肪族基との用語は、直鎖すなわち、分枝していないまたは分枝の置換または非置換炭化水素鎖これは、完全に飽和しているか、または1個またはそれ以上の不飽和単位を含有するまたは単環式炭化水素または二環式炭化水素これは、完全に飽和しているか、または1個またはそれ以上の不飽和単位を含有するであるが、芳香族ではなくこれはまた、本明細書中にて、炭素環式またはシクロアルキルとも呼ばれる、分子の残りと単一の結合点を有する。特に明記しない限り、脂肪族基は、1個~20個の脂肪族炭素原子を含有する。ある実施態様では、脂肪族基は、1個~10個の脂肪族炭素原子を含有する。他の実施態様では、脂肪族基は、1個~8個の脂肪族炭素原子を含有する。さらに他の実施態様では、脂肪族基は、1個~6個の脂肪族炭素原子を含有し、さらに他の実施態様では、脂肪族基は、1個~4個の脂肪族炭素原子を含有する。ある実施態様では、環状脂肪族または炭素環式またはシクロアルキルとは、単環式C3~C8炭化水素または二環式C8~C12炭化水素を意味し、これは、完全に飽和しているか、または1個またはそれ以上の不飽和単位を含有するが、それは、芳香族ではなく、分子の残りと単一の結合点を有し、ここで、該二環式の環系にある任意の個々の環は、3員~7員を有する。適当な脂肪族基には、直鎖または分枝の置換または非置換アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、およびそれらの混成体例えば、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルまたはシクロアルキルアルケニルが挙げられるが、これらに限定されない。本明細書中で使用するヘテロ脂肪族との用語は、1個または2個の炭素原子を1個またはそれ以上の酸素、イオウ、窒素、リンまたはケイ素で別個に置換した脂肪族基を意味する。ヘテロ脂肪族基は、置換または非置換、分枝または非分枝、環式または非環式であり得、ヘテロサイクル基、ヘテロシクリル基、ヘテロ環状脂肪族基または複素環基を含む。本明細書中で使用するヘテロサイクル、ヘテロシクリル、ヘテロ環状脂肪族または複素環との用語は、1個またはそれ以上の環メンバーが別個に選択したヘテロ原子である単環式、二環式または三環式の環系を意味する。ある実施態様では、このヘテロサイクル基、ヘテロシクリル基、ヘテロ環状脂肪族基または複素環基は、3個~14個の環メンバーを有し、ここで、1個またはそれ以上の環メンバーは、酸素、イオウ、窒素またはリンから別個に選択されるヘテロ原子であり、そして該系内の各環は、3個~7個の環メンバーを含有する。ヘテロ原子との用語は、1種またはそれ以上の酸素、イオウ、窒素、リンまたはケイ素窒素、イオウ、リンまたはケイ素の任意の酸化形状;任意の塩基性窒素の四級化形状;複素環の置換可能窒素例えば、N3,4-ジヒドロ-2H-ピロリル中のもののように、NHピロリジニル中のもののようにまたはNRN-置換ピロリジニル中のもののようにを含めてを意味する。本明細書中で使用する不飽和との用語は、ある部分が1個またはそれ以上の不飽和単位を有することを意味する。本明細書中で使用するアルコキシまたはチオアルキルとの用語は、酸素アルコキシまたはイオウチオアルキル原子を介して炭素主鎖に結合したアルキル基これは、先に定義したを意味する。ハロアルキル、ハロアルケニルおよびハロアルコキシとの用語は、場合によっては、1個またはそれ以上のハロゲン原子で置換され得るアルキル、アルケニルまたはアルコキシを意味する。ハロゲンとの用語は、F、Cl、BrまたはIを意味する。アリールとの用語は、単独で、またはアラルキル、アラルコキシまたはアリールオキシアルキルのようなそれより大きい部分の一部として使用されるが、全部で5員~14員を有する単環式、二環式および三環式の環系を意味し、ここで、この環系内の各環は、3員~7員を含有する。アリールとの用語は、アリール環との用語と交換可能に使用され得る。アリールとの用語はまた、以下で定義するヘテロアリール環系を意味する。ヘテロアリールとの用語は、単独で、またはヘテロアラルキルまたはヘテロアリールアルコキシのようなそれより大きい部分の一部として使用されるが、全部で5員~14員を有する単環式、二環式および三環式の環系を意味し、ここで、この系内の少なくとも1個の環は、芳香族であり、この系内の少なくとも1個の環は、1個またはそれ以上のヘテロ原子を含有し、ここで、この系内の各環は、3員~7員を含有する。ヘテロアリールとの用語は、ヘテロアリール環との用語またはヘテロ芳香族との用語と交換可能に使用され得る。アリールアラルキル、アラルコキシ、アリールオキシアルキルなどを含めて基またはヘテロアリールヘテロアラルキルおよびヘテロアリールアルコキシなどを含めて基は、1個またはそれ以上の置換基を含有し得、それゆえ、必要に応じて置換され得る。上でまたは本明細書中で定義していなければ、アリール基またはヘテロアリール基の不飽和炭素原子上の適当な置換基は、一般に、以下から選択される:ハロゲン;-R0;-OR0;-SR0;必要に応じてR0で置換したフェニルPh;必要に応じてR0で置換した-OPh;必要に応じてR0で置換した-CH21~2Ph;必要に応じてR0で置換した-CH=CHPh;-NO2;-CN;-NR02;-NR0COR;-NR0NR0CONR02;-NR0NR0CO2R0;-COCOR0;-COCH2COR0;-CO2R0;-COR0;-CSR0;-CONR02;-CSNR02;-OCONR02;-OCOR0;-CONOR0R0;-CNOR0R0;-SO2R0;-SO3R0;-SO2NR02;-SOR0;-NR0SO2NR02;-NR0SO2R0;-NOR0R0;-C=NH-NR02;-PO2R0;-POR02;-OPOR02;-CH2O2NHCOR0;必要に応じてR0で置換したフェニルPh;必要に応じてR0で置換したフェニル-OPh;必要に応じてR0で置換した-CH21~2Ph;または必要に応じてR0で置換した-CH=CHPh;ここで、R0の各存在は、水素、必要に応じて置換したC1~6、非置換5員~6員ヘテロアリールまたは複素環、フェニル、-OPhまたは-CH2Ph、または上記定義にもかかわらず、R0の2個の別個の存在は、同じ置換基または異なる置換基上にて、各R0基が結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式または二環式の環を形成し、この環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。R0の脂肪族基上の任意の置換基は、NH2、NHC1~4脂肪族、NC1~4脂肪族2、ハロゲン、C1~4脂肪族、OH、OC1~4脂肪族、NO2、CN、CO2H、CO2C1~4脂肪族、OハロC1~4脂肪族またはハロC1~4脂肪族から選択され、ここで、R0の前述のC1~4脂肪族基の各々は、非置換である。脂肪族またはヘテロ脂肪族基または非芳香族複素環は、1個またはそれ以上の置換基を含有し得、それゆえ、必要に応じて置換され得る。上でまたは本明細書中で定義していなければ、脂肪族またはヘテロ脂肪族基または非芳香族複素環の飽和炭素上の適当な置換基には、アリール基またはヘテロアリール基の不飽和炭素について上で列挙したものから選択され、さらに、以下が挙げられる:=O、=S、=NNHR、=NNR2、=NNHCOR、=NNHCO2アルキル、=NNHSO2アルキルまたは=NRであって、ここで、各Rは、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~6脂肪族基。上でまたは本明細書中で定義していなければ、非芳香族複素環の窒素上の任意の置換基は、一般に、-R、-NR2、-COR、-CO2R、-COCOR、-COCH2COR、-SO2R、-SO2NR2、-C=SNR2、-C=NH-NR2または-NRSO2Rから選択される;ここで、Rは、水素、必要に応じて置換したC1~6脂肪族基、必要に応じて置換したフェニル、必要に応じて置換した-OPh、必要に応じて置換した-CH2Ph、必要に応じて置換した-CH2H2Ph、必要に応じて置換した-CH=CHPh;または非置換5員~6員ヘテロアリールまたは複素環これは、0個~4個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される、または上記定義にもかかわらず、Rの2個の別個の存在は、同じ置換基または異なる置換基上にて、各R基が結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式または二環式の環を形成し、この環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。Rの脂肪族基またはフェニル環上の任意の置換基は、-NH2、-NHC1~4脂肪族、-NC1~4脂肪族2、ハロゲン、C1~4脂肪族、-OH、-OC1~4脂肪族、-NO2、-CN、-CO2H、-CO2C1~4脂肪族、-OハロC1~4脂肪族またはハロC1~4脂肪族から選択され、ここで、Rの前述のC1~4脂肪族基の各々は、非置換である。アルキリデン鎖との用語は、直鎖または分枝炭素鎖であって、完全に飽和であり得るか1個またはそれ以上の不飽和単位を有し得かつ分子の残りと2個の結合点を有するものを意味する。上で詳述するように、ある実施態様では、R0またはR、R、R’または本明細書中で同様に定義した他の変数は、それらが結合する原子と一緒になって、必要に応じて置換した3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和の単環式または二環式の環を形成し、この環は、0個~4個のヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。R0またはR、R、R’または本明細書中で同様に定義した他の変数の2個の別個の存在が、各変数が結合する原子と一緒になるとき、形成される代表的な環には、以下が挙げられるが、これらに限定されない:a同じ原子に結合するR0またはR、R、R’または本明細書中で同様に定義した他の変数の2個の別個の存在は、その原子と一緒になって、環、例えば、NR02を形成し、ここで、R0の両方の存在は、その窒素原子と一緒になって、ピペリジン-1-イル基、ピペラジン-1-イル基またはモルホリン-4-イル基を形成する;b異なる原子に結合するR0またはR、R、R’または本明細書中で同様に定義した他の変数の2個の別個の存在は、これらの原子の両方と一緒になって、環を形成し、例えば、ここで、フェニル基は、OR0の2個の存在で置換されており、R0のこれらの2個の存在は、それらが結合する酸素原子と一緒になって、以下の縮合6員酸素含有環を形成する:R0またはR、R、R’または本明細書中で同様に定義した他の変数の2個の別個の存在が各変数が結合する原子と一緒になるときに、他の種々の環が形成でき上で詳述した例は、限定するつもりはないことが明らかである。特に明記しない限り、本明細書中で描写した構造はまた、その構造の全ての異性体例えば、鏡像異性体、ジアステレオマーおよび幾何異性体すなわち、立体配座形状;例えば、各非対称中心のRおよびS立体配置、ZおよびE二重結合異性体、およびZおよびE立体配座異性体を含むことを意味する。従って、本発明の化合物の単一の立体化学異性体だけでなく鏡像異性体、ジアステレオマーおよび幾何異性体すなわち、立体配座混合物は、本発明の範囲内である。特に明記しない限り、本発明の化合物の全ての互変異性形状は、本発明の範囲内である。あるいは、特に明記しない限り、本明細書中で描写した構造はまた、1個またはそれ以上の同位体的に富んだ原子の存在下にてのみ異なる化合物を含むことを意味する。例えば、水素を重水素または三重水素で置き換えるか炭素を13C-または14C-富んだ炭素で置き換えたこと以外は本発明の構造を有する化合物は、本発明の範囲内である。このような化合物は、例えば、生物学的アッセイにおける分析手段またはプローブとして、有用である。特定の実施態様では、本明細書中で記述した方法は、式Iaの化合物またはそれらの適当な塩を調製するのに有用である:ここで:Cyは、以下から選択される環である:各zは、別個に、0~5である;各R4は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される。xは、0~4である;各R3は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される。yは、0~5である;各R5は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-NRCOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-OCOR’、-COR’、-CO2R’、-OCONR’2、-NR’SO2R’、-OPOOR’2、-POOR’2、-OPO2OR’、-PO2OR’、-POR’2、-OPOR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~6脂肪族基、3員~8員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または8員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;あるいはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式系を形成し、該単環式または二環式系は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。他の実施態様では、本明細書中で記述した方法は、式Iaの化合物またはそれらの適当な塩を調製するのに有用である:ここで:Cyは、アゼチジン-1-イルjj、ピロリジン-1-イルff、ピペリジン1-イルdd、またはピペラジン-1-イルccであり、ここで、Cyは、必要に応じて、R4の0個~4個の存在で置換されている;各R4は、別個に、Cl、Br、F、CF3、CH3、-CH2CH3、CN、-COOH、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2CH23CH3、-SO2CHCH32、-SO2NCH32、-SO2CH2CH3、-COOCH2CHCH32、-CONHCH2CHCH32、-COCHOHCH2CHCH32、-COCHOHCH2CCH33、-NHCOOCH3、-COCCH33、-COOCH22CH3、-CONHCHCH32、-COCH2CH3、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、-ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、C1-4アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、-CH2シクロヘキシル、ピリジル、-CH2ピリジル、または-CH2チアゾリルから選択される;xは、1または2である;各R3の各存在は、別個に、Cl、Br、F、CF3、-OCF3、Me、Et、CN、-COOH、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-NHCOCHCH32、-SO2NH2、-CONHシクロプロピル、-CONHCH3、-CONHCH2CH3、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、-ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される;yは、0~4である;そして各R5は、別個に、Cl、Br、F、CF3、Me、Et、CN、-COOH、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NHCCH32、-OCOCCH33、-OCOCH2CCH33、-OCH22NCH32、4-CH3-ピペラジン-1-イル、OCOCHCH32、OCOシクロペンチル、-COCH3、必要に応じて置換したフェノキシ、または必要に応じて置換したベンジルオキシである。さらに他の実施態様では、本明細書中で記述した方法は、式Iaの化合物を調製するのに有用であり、ここで:xは、1である;そしてR3は、前記キナゾリン環の7-位置にあり、そして-Cl、-CH3、-CH2CH3、-F、-CF3、-OCF3、-CONHCH3、-CONHCH2CH3、-CONHシクロプロピル、-OCH3、-NH2、-OCH2CH3、または-CNである。さらに他の実施態様では、xは、1である;そしてR3は、前記キナゾリン環の7-位置にあり、そして-Cl、-CH3、-CH2CH3、-F、-CF3、-OCF3、-OCH3、または-OCH2CH3である。他の特定の実施態様では、xは、1であり、そしてR3は、前記キナゾリン環の7-位置にあり、そしてメチルである。別の実施態様によれば、Cyは、ピペラジン-1-イルccであり、yは、0であり、xは、1であり、そしてR3は、前記キナゾリン環の7-位置にあり、そしてメチルである。さらに別の実施態様によれば、本明細書中で記述した方法は、式Iaの化合物またはそれらの適当な塩を調製するのに有用である:ここで:Cyは、必要に応じて置換した環であり、該環は、アゼチジン-1-イルjj、ピロリジン-1-イルff、ピペリジン1-イルdd、またはピペラジン-1-イルccから選択され、ここで、Cyは、必要に応じて、R4の0個~4個の存在で置換されている;各R4は、別個に、Cl、Br、F、CF3、CH3、-CH2CH3、CN、-COOH、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2CH23CH3、-SO2CHCH32、-SO2NCH32、-SO2CH2CH3、-COOCH2CHCH32、-CONHCH2CHCH32、-COCHOHCH2CHCH32、-COCHOHCH2CCH33、-NHCOOCH3、-COCCH33、-COOCH22CH3、-CONHCHCH32、-COCH2CH3、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、-ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、C1~4アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、-CH2シクロヘキシル、ピリジル、-CH2ピリジル、または-CH2チアゾリルから選択される;xは、1である;各R3は、別個に、Cl、Br、F、CF3、-OCF3、Me、Et、CN、-COOH、-OH、または-OCH3である;yは、0または1である;そして各R5は、別個に、Cl、Br、F、CF3、Me、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NHCCH32である。特定の実施態様では、本明細書中で記述した方法は、式Iaの化合物またはそれらの適当な塩を調製するのに有用である:ここで:Cyは、非置換ピペラジン-1-イルであり、xは、1であり、そしてyは、0である。他の特定の実施態様では、本明細書中で記述した方法は、式Iaの化合物またはそれらの適当な塩を調製するのに有用である:ここで:Cyは、ピペラジン-1-イルであり、これは、必要に応じて、窒素上にて、R4で置換されており、xは、1であり、そしてyは、0である。式Iaの化合物は、一般に、以下のスキームIで描写されているように、調製される。スキームI上記スキームIは、式Iaの化合物を調製する一般方法を描写している。容易に明らかなように、式Iaのこのような化合物は、R5aが-OHである式Iの化合物に対応している。当業者なら、R5aが-OH以外である式Iの種々の化合物が、当該技術分野で公知の方法を使用して、中間体6またはそれらの適切な塩から調製されることを認識する。例えば、中間体6の-OH基は、適切な脱離基に変換され得る。本明細書中で使用する適切な脱離基とは、所望の入来化学部分により容易に置換される化学部分である。適切な脱離基は、当該技術分野で周知である。例えば、AdvancedOrganicChemistry、JerryMarch,4thEd.,pp.351-357,JohnWileyandSons,N.Y.1992およびComprehensiveOrganicTransformations、Larock,RichardC.,2ndEd.,JohnWileySons,1999これらの内容は、本明細書中で参考として援用されているを参照のこと。このような脱離基には、ハロゲン、アルコキシ、スルホニルオキシ、必要に応じて置換したアルキルスルホニル、必要に応じて置換したアルケニルスルホニル、必要に応じて置換したアリールスルホニル、およびジアゾニウム部分が挙げられるが、これらに限定されない。次いで、これらの適切な脱離基は、種々の部分により置換され得、式Iの化合物を形成する。それゆえ、中間体6のヒドロキシル基を適切な脱離基に変換した後、種々の官能基は、種々のR5a基を有する式Iの化合物を形成するために、取り込まれ得る。例えば、該脱離基は、ハロゲン、ハロアルキル部分、アルキル部分、CN、カルボキシレート部分、NH3、NHCH32、NEt2、NHiPr2、HOCH22OCH3、HCONH2、HCOOCH3、HOCH3、HOCH2CH3、HCH2OH、NH2COCH3、HSO2NH2、HSO2NHCCH32、HOCOCCH33、HOCOCH2CCH33、HOCH22NCH32、4-CH3-ピペラジン-1-イル、HOCOCHCH32、HOCOシクロペンチル、HCOCH3、必要に応じて置換したフェノキシ、または必要に応じて置換したベンジルオキシで置換されて、式Iの化合物を形成する。当業者なら、また、該置換を引き起こすために、これらの基が活性化され得ることを認識する。本発明の別の実施態様によれば、本明細書中で記述した方法は、化合物Iaa-1またはそれらの適切な塩を調製するのに有用である:ここで、R3は、メチルまたは水素であり、そしてR5は、フッ素または水素である。本発明の別の実施態様によれば、本明細書中で記述した方法は、式Iaa-1の化合物から式Vの化合物を調製するのに有用である:該方法は、以下の追加工程を包含する:a適切なアミドカップリング条件下にて、式Iaa-1の化合物と適切な酸とを反応させる工程;ここで、R6は、イソプロピルまたはt-ブチルであり、R3は、メチルまたは水素であり、そしてR5は、フッ素または水素である。式Vの化合物の1実施態様では、R6は、イソプロピルであり、R3は、メチルであり、そしてR5は、水素である。式Vの化合物の別の実施態様では、R6は、t-ブチルであり、R3は、メチルであり、そしてR5は、水素である。式Vのさらに別の実施態様では、R6は、イソプロピルであり、R3は、水素であり、そしてR5は、水素である。式Vのさらに別の実施態様では、R6は、t-ブチルであり、R3は、メチルであり、そしてR5は、フッ素である。あるいは、式Vにおいて、R6は、t-ブチルであり、R3は、水素であり、そしてR5は、フッ素である。1実施態様では、適切なアミドカップリング条件には、種々の一般的に使用される有機溶媒例えば、塩化メチレン、THE、酢酸エチル、アセトニトリル、DMFなど、当該技術分野て公知の市販のアミドカップリング剤例えば、EDC、BOP、BOP-Cl、DCC、HOBtなど、無機塩基例えば、K2CO3、Na2CO3、Cs2CO3または有機塩基Et3N、ヒューニッヒ塩基、N-メチルモルホリン、イミダゾール、4-DMAPなどおよび適切な反応温度0°Cから100°Cより高い温度までならびに適切な雰囲気例えば、空気、窒素、アルゴンなどが挙げられる。1実施態様では、式Vの化合物を調製するために、DMF中の有機溶媒は、これらのカップリング剤は、EDCおよびHOBtであり、この有機塩基は、4-メチルモルホリンであり、この雰囲気は、窒素であり、そしてこの温度は、室温である。別の実施態様では、この方法は、式Vの化合物の塩を形成する工程を包含する。1実施態様では、この塩は、メタンスルホン酸塩である。当業者であれば、式Vの化合物が当該技術分野で公知の方法を使用して容易に調製され得ることを認識する。例えば、R6がイソプロピルまたはt-ブチルである化合物Vを調製するために、この適切なアミドカップリング剤と共に、有機または無機塩基を加えてまたは加えずに、いずれかで、種々の一般的に使用される有機溶媒中にて、市販のまたは合成された酸中間体カップリングパートナーが使用される。1実施態様では、ここで、R6は、イソプロピルであり、当業者であれば、公知の有機化学技術により、ロイシンから、このカップリングパートナーであるイソカプロン酸を製造できる。最後に、当業者であれば、式Vの化合物の遊離塩基が、将来の精製のために、適切な塩に変換され得ることを認識する。1実施態様では、このメタンスルホン酸塩は、式Vの化合物を精製するのに有用である。別の実施態様では、この式Iaの化合物は、スルホン酸またはジカルボン酸の塩として、生成される。式Iaの化合物の塩を生成するのに有用な特定のスルホン酸またはジカルボン酸は、当該技術分野で公知の酸から選択され得る。例えば、PracticalProcess,Research,DevelopmentAnderson,NealG.,AcademicPress,2000この内容は、本明細書中で参考として援用されているを参照のこと。1実施態様によれば、式Iaの化合物は、スルホン酸の塩として、生成される。代表的なスルホン酸には、メチルスルホン酸、p-トルエンスルホン酸などが挙げられる。1実施態様によれば、式Iaの化合物は、メチルスルホン酸塩として、生成される。別の実施態様によれば、式Iaの化合物は、ジカルボン酸の塩として、生成される。1実施態様では、このジカルボン酸は、シュウ酸、マロン酸、コハク酸、マレイン酸またはフマル酸から選択される。あるいは、このジカルボン酸は、シュウ酸である。特定の実施態様では、本発明は、式Iaの化合物またはそれらの適切な塩を調製する方法を提供する;ここで:Cyは、以下から選択される環である:そしてCyは、必要に応じて、1個またはそれ以上の置換可能な炭素、窒素またはイオウ原子にて、-R4のz個の別個の存在で置換されている;各zは、別個に、0~5である;各R4は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;xは、0~4である;各R3は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;yは、0~5である;各R5は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-NRCOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-OCOR’、-COR’、-CO2R’、-OCONR’2、-NR’SO2R’、-OPOOR’2、-POOR’2、-OPO2OR’、-PO2OR’、-POR’2、-OPOR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~6脂肪族基、3員~8員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または8員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;あるいはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式系を形成し、該単環式または二環式系は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;該方法は、以下の工程を包含するa式IIの化合物またはそれらの適切な塩を提供する工程:ここで:xは、0~4である;各R3は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;yは、0~5である;各R5は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-NRCOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-OCOR’、-COR’、-CO2R’、-OCONR’2、-NR’SO2R’、-OPOOR’2、-POOR’2、-OPO2OR’、-PO2OR’、-POR’2、-OPOR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~6脂肪族基、3員~8員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または8員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;あるいはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式系を形成し、該単環式または二環式系は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;そしてb式IIの該化合物またはそれらの適切な塩を、式Iaの化合物またはそれらの適切な塩に変換する工程。特定の実施態様では、式IIの化合物またはそれらの適切な塩から式Iaの化合物またはそれらの適切な塩を調製する方法は、さらに、以下の工程を包含する:a化合物IIのヒドロキシル基を適切なヒドロキシル保護基で保護して、式IIaの化合物またはそれらの適切な塩を形成する工程:ここで:PG1は、適切なヒドロキシル保護基である;xは、0~4である;各R3は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;yは、0~5である;各R5は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-NRCOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-OCOR’、-COR’、-CO2R’、-OCONR’2、-NR’SO2R’、-OPOOR’2、-POOR’2、-OPO2OR’、-PO2OR’、-POR’2、-OPOR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~6脂肪族基、3員~8員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または8員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;あるいはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式系を形成し、該単環式または二環式系は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;b式IIaの化合物またはそれらの適切な塩のケトン部分を、適切な脱離基に変換して、式IIbの化合物またはそれらの適切な塩を形成する工程:ここで:PG1は、適切なヒドロキシル保護基である;L1は、適切な脱離基である;xは、0~4である;各R3は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;yは、0~5である;各R5は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-NRCOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-OCOR’、-COR’、-CO2R’、-OCONR’2、-NR’SO2R’、-OPOOR’2、-POOR’2、-OPO2OR’、-PO2OR’、-POR’2、-OPOR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~6脂肪族基、3員~8員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または8員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;あるいはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式系を形成し、該単環式または二環式系は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;c該適切な脱離基を適切なCy部分で置換して、式IIcの化合物またはそれらの適切な塩を形成する工程:ここで:PG1は、適切なヒドロキシル保護基である;Cyは、以下から選択される環である:そしてCyは、必要に応じて、1個またはそれ以上の置換可能な炭素、窒素またはイオウ原子にて、-R4のz個の別個の存在で置換されている;各zは、別個に、0~5である;各R4は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;xは、0~4である;各R3は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;yは、0~5である;各R5は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-NRCOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-OCOR’、-COR’、-CO2R’、-OCONR’2、-NR’SO2R’、-OPOOR’2、-POOR’2、-OPO2OR’、-PO2OR’、-POR’2、-OPOR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~6脂肪族基、3員~8員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または8員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;あるいはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式系を形成し、該単環式または二環式系は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;そしてd該適切なヒドロキシル保護基を除去して、式Iaの化合物またはそれらの適切な塩を形成する工程。適切なヒドロキシル保護基は、当該技術分野で周知であり、これらには、ProtectingGroupsinOrganicSynthesis,T.W.GreeneandP.G.M.Wuts,3rdedition,JohnWileySons,1999この全内容は、本明細書中で参考として援用されているで詳細に記載されたものが挙げられる。式IIa、IIbおよびIIcの化合物の適切なヒドロキシル保護基PG1の例には、さらに、エステル、アリルエーテル、エーテル、シリルエーテル、アルキルエーテル、アリールアルキルエーテル、およびアルコキシアルキルエーテルが挙げられるが、これらに限定されない。このようなエステルの例には、ギ酸エステル、酢酸エステル、炭酸エステル、およびスルホン酸エステルが挙げられる。具体例には、ギ酸エステル、ギ酸ベンゾイル、クロロ酢酸エステル、トリフルオロ酢酸エステル、メトキシ酢酸エステル、トリフェニルメトキシ酢酸エステル、p-クロロフェノキシ酢酸エステル、プロピオン酸3-フェニル、4-オキシペンタン酸エステル、4,4-エチレンジチオペンタン酸エステル、ピバリン酸トリメチルアセチル、クロトン酸エステル、4-メトキシ-クロトン酸エステル、安息香酸エステル、安息香酸p-ベンジル、安息香酸2,4,6-トリメチル、炭酸エステル例えば、メチル、9-フルオレニルメチル、エチル、2,2,2-トリクロロエチル、2-トリメチルシリルエチル、2-フェニルスルホニルエチル、ビニル、アリル、およびp-ニトロベンジルが挙げられる。このようなシリルエーテルの例には、トリメチルシリル、トリエチルシリル、t-ブチルジメチルシリル、t-ブチルジフェニルシリル、トリイソプロピルシリル、および他のトリアルキルシリルエーテルが挙げられる。アルキルエーテルには、メチル、ベンジル、p-メトキシベンジル、3,4-ジメトキシベンジル、トリチル、t-ブチル、アリル、ならびにアリルオキシカルボニルエーテルまたは誘導体が挙げられる。アルコキシアルキルエーテルには、メトキシメチル、メチルチオメチル、2-メトキシエトキシメチル、ベンジルオキシメチル、β-トリメチルシリルエトキシメチル、およびテトラヒドロピラニルエーテルのアセタールが挙げられる。アリールアルキルエーテルの例には、ベンジル、p-メトキシベンジルMPM、3,4-ジメトキシベンジル、O-ニトロベンジル、p-ニトロベンジル、p-ハロベンジル、2,6-ジクロロベンジル、p-シアノベンジル、2-および4-ピコリルが挙げられる。特定の実施態様では、式IIa、IIbおよびIIcの化合物の適切なヒドロキシル保護基PG1は、エステル基である。他の実施態様では、式IIa、IIbおよびIIcの化合物の適切なヒドロキシル保護基PG1は、ピバリン酸トリメチルアセチル基である。特定の実施態様では、式IIa、IIbおよびIIcの化合物の適切なヒドロキシル保護基PG1は、エーテル基である。他の実施態様では、式IIa、IIbおよびIIcの化合物の適切なヒドロキシル保護基PG1は、メチルエーテル基である。このようなヒドロキシル保護基を付加および除去する方法は、当該技術分野で周知であり、そして例えば、P.J.Kocienski,ProtectingGroups,Thieme,1994この内容は、その全体として、本明細書中で参考として援用されているおよびT.W.GreeneandP.G.M.Wuts,ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis,3rdedition,JohnWileySons,1999で利用できる。当業者であれば、式IIcの化合物の保護基の除去を達成するのに適当な方法が、工程dにおいて、使用されるアセタール保護基に依存し、そしてGreeneで記載されたものが挙げられることを理解する。例えば、式IIcの化合物の該ヒドロキシル保護基がエステル基であるとき、このような除去は、ケン化により、達成され得る。本明細書中で使用する適切な脱離基は、所望の入来化学部分により容易に置換される化学部分である。適切な脱離基当該技術分野で周知であり、例えば、AdvancedOrganicChemistry、JerryMarch,4thEd.,pp.351-357,JohnWileyandSons,N.Y.1992およびComprehensiveOrganicTransformations、Larock,RichardC.,2ndEd.,JohnWileySons,1999を参照のこと。式IIbの適切な脱離基L1の例には、ハロゲン、アルコキシ、スルホニルオキシ、必要に応じて置換したアルキルスルホニル、必要に応じて置換したアルケニルスルホニル、必要に応じて置換したアリールスルホニル、およびジアゾニウム部分が挙げられるが、これらに限定されない。式IIbの適切な脱離基L1の例には、クロロ、ヨード、ブロモ、フルオロ、メタンスルホニルメシル、トシル、トリフレート、ニトロ-フェニルスルホニルノシル、およびブロモ-フェニルスルホニルブロシルが挙げられる。特定の実施態様では、式IIbの適切な脱離基L1は、ハロゲン基である。他の実施態様では、式IIbの適切な脱離基L1は、クロロ基である。代替実施態様によれば、この適切な脱離基は、その反応媒体内にて、その場で生成され得る。例えば、脱離基は、その化合物の前駆体から、その場で生成され得、ここで、該前駆体は、該脱離基によりその場で容易に置換される基を含有する。他の実施態様では、式IIの化合物からの式Iaの化合物の調製は、さらに、式Iaの化合物の塩を形成する工程を包含する。本発明の1局面によれば、塩は、シュウ酸塩である。本発明の別の局面によれば、式Iaの化合物は、シュウ酸で処理されて、そのシュウ酸塩を形成し、次いで、この塩は、遊離塩基とされ、そしてメタンスルホン酸で処理されて、式Iaの化合物のメシレート塩を形成する。別の実施態様によれば、本発明は、式Iaの化合物またはそれらの適切な塩を調製する方法を提供する:ここで:Cyは、以下から選択される環である:そしてCyは、必要に応じて、1個またはそれ以上の置換可能な炭素、窒素またはイオウ原子にて、-R4のz個の別個の存在で置換されている;各zは、別個に、0~5である;各R4は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;xは、0~4である;各R3は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;yは、0~5である;各R5は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-NRCOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-OCOR’、-COR’、-CO2R’、-OCONR’2、-NR’SO2R’、-OPOOR’2、-POOR’2、-OPO2OR’、-PO2OR’、-POR’2、-OPOR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~6脂肪族基、3員~8員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または8員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;あるいはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式系を形成し、該単環式または二環式系は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;該方法は、以下の工程を包含するa式IIIの化合物またはそれらの適切な塩を提供する工程:ここで:xは、0~4である;各R3は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;yは、0~5である;各R5は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-NRCOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-OCOR’、-COR’、-CO2R’、-OCONR’2、-NR’SO2R’、-OPOOR’2、-POOR’2、-OPO2OR’、-PO2OR’、-POR’2、-OPOR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~6脂肪族基、3員~8員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または8員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;あるいはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式系を形成し、該単環式または二環式系は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;b式IIIの化合物を式IIの化合物またはそれらの適切な塩に変換する工程:ここで:xは、0~4である;各R3は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;yは、0~5である;各R5は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-NRCOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-OCOR’、-COR’、-CO2R’、-OCONR’2、-NR’SO2R’、-OPOOR’2、-POOR’2、-OPO2OR’、-PO2OR’、-POR’2、-OPOR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~6脂肪族基、3員~8員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または8員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;あるいはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式系を形成し、該単環式または二環式系は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;そしてc式IIを式Iaの化合物に変換する工程。特定の実施態様では、式IIIの化合物の式IIの化合物への変換は、工程bにおいて、加熱により引き起こされる。他の実施態様では、工程bは、150~275°Cで実行される。さらに他の実施態様では、工程bは、非プロトン性溶媒にて、200~250°Cで実行される。別の実施態様によれば、工程bは、フェニルエーテル中にて、実行される。別の実施態様によれば、本発明は、式IIの化合物またはそれらの適切な塩を提供する:ここで:xは、0~4である;各R3は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;yは、0~5である;各R5は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-NRCOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-OCOR’、-COR’、-CO2R’、-OCONR’2、-NR’SO2R’、-OPOOR’2、-POOR’2、-OPO2OR’、-PO2OR’、-POR’2、-OPOR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~6脂肪族基、3員~8員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または8員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;あるいはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式系を形成し、該単環式または二環式系は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。他の特定の実施態様では、本発明は、式IIの化合物またはそれらの適切な塩を提供する:ここで:xは、0~4である;各R3は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;yは、0~5である;各R5は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-NRCOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-OCOR’、-COR’、-CO2R’、-OCONR’2、-NR’SO2R’、-OPOOR’2、-POOR’2、-OPO2OR’、-PO2OR’、-POR’2、-OPOR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~6脂肪族基、3員~8員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または8員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;あるいはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式系を形成し、該単環式または二環式系は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;但し、以下の化合物は除く:グリシン,N-[2-[2-[6-[ビスカルボキシメチルアミノ]-2,3-ジフルオロフェノキシ]エトキシ]-4-3,4-ジヒドロ-4-オキソ-2-キナゾリニル-5-ヒドロキシフェニル]-N-カルボキシメチル-,四カリウム塩;グリシン,N-[2-[2-[2-[ビスカルボキシメチルアミノ]-5-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-2-キナゾリニル-4-ヒドロキシフェノキシ]エトキシ]-4-フルオロフェニル]-N-カルボキシメチル-,四カリウム塩;グリシン,N-[2-[2-[2-[ビス2-メトキシ-2-オキソエチルアミノ]-5-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-2-キナゾリニル-4-ヒドロキシフェノキシ]エトキシ]-4-フルオロフェニル]-N-2-メトキシ-2-オキソエチル-、メチルエステル;グリシン,N-[2-[2-[6-[ビス2-メトキシ-2-オキソエチルアミノ]-2,3-ジフルオロフェノキシ]エトキシ]-4-3,4-ジヒドロ-4-オキソ-2-キナゾリニル-5-ヒドロキシフェニル]-N-2-メトキシ-2-オキソエチル-,メチルエステル;グリシン,N-[2-[2-[2-[ビスカルボキシメチルアミノ]-5-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-2-キナゾリニル-4-ヒドロキシフェノキシ]エトキシ]-4-メチルフェニル]-N-カルボキシメチル-;グリシン,N-[2-[2-[2-[ビスカルボキシメチルアミノ]-5-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-2-キナゾリニル-4-ヒドロキシフェノキシ]エトキシ]-4-フルオロフェニル]-N-カルボキシメチル-;41H-キナゾリノン,6-アミノ-2-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシフェニル-6-ニトロ-;41H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,6-クロロ-2-5-クロロ-2-ヒドロキシフェニル-:41H-キナゾリノン,6-ブチル-2-5-ブチル-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,6-ブロモ-2-5-ブロモ-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシ-5-ペンチルフェニル-6-ペンチル-;41H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,6-クロロ-2-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシフェニル-6-メチル-;41H-キナゾリノン,6-クロロ-2-5-クロロ-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシフェニル-6-ヨード-;41H-キナゾリノン,2-5-クロロ-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシ-4-メトキシフェニル-;41H-キナゾリノン,6-クロロ-2-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシフェニル-6-ニトロ-;41H-キナゾリノン,6-クロロ-2-5-クロロ-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,6-クロロ-2-3,5-ジクロロ-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシ-5-メトキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシ-5-ニトロフェニル-;41H-キナゾリノン,6-クロロ-2-2-ヒドロキシ-5-メトキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシ-5-ニトロフェニル-6-ニトロ-;41H-キナゾリノン,6-クロロ-2-2-ヒドロキシ-5-ニトロフェニル-;41H-キナゾリノン,2-3-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,6-クロロ-2-3-フルオロ-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-[5-1,1-ジメチルエチル-2-ヒドロキシフェニル]-;41H-キナゾリノン,2-4-ヒドロキシ[1,1’-ビフェニル]-3-イル-;41H-キナゾリノン,2-4-クロロ-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシ-3-メチルフェニル-;41H-キナゾリノン,2-3,5-ジブロモ-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,8-ブロモ-2-3,5-ジブロモ-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,6,8-ジブロモ-2-3,5-ジブロモ-2-ヒドロキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-3,5-ジクロロ-2-ヒドロキシフェニル-;43H-キナゾリノン,2-4-エトキシ-2-ヒドロキシフェニル-;43H-キナゾリノン,6-クロロ-2-2-ヒドロキシ-m-トリル-;43H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシ-m-トリル-6-ニトロ-;43H-キナゾリノン,2-3,5-ジクロロ-2-ヒドロキシフェニル-6-ニトロ-;43H-キナゾリノン,2-3,5-ジクロロ-2-ヒドロキシフェニル-6-ニトロ-;41H-キナゾリノン,2-5-クロロ-2-ヒドロキシフェニル-6-ニトロ-;43H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシ-5-ヨードフェニル-;43H-キナゾリノン,6-クロロ-2-2-ヒドロキシ-5-ヨードフェニル-;43H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシ-5-ヨードフェニル-6-ニトロ-;43H-キナゾリノン,2-5-ブロモ-2-ヒドロキシフェニル-6-クロロ-;43H-キナゾリノン,2-5-ブロモ-2-ヒドロキシフェニル-6-ニトロ-;43H-キナゾリノン,6-クロロ-2-4-エトキシ-2-ヒドロキシフェニル-;43H-キナゾリノン,2-4-エトキシ-2-ヒドロキシフェニル-6-ニトロ-;43H-キナゾリノン,6-クロロ-2-2,4-ジヒドロキシフェニル-;43H-キナゾリノン,2-2,4-ジヒドロキシフェニル-6-ニトロ-;43H-キナゾリノン,6-クロロ-2-3,5-ジブロモ-2-ヒドロキシフェニル-;43H-キナゾリノン,2-3,5-ジブロモ-2-ヒドロキシフェニル-6-ニトロ-;43H-キナゾリノン,2-2-ヒドロキシ-3-ビフェニルイル-;43H-キナゾリノン,2-2,5-ジヒドロキシフェニル-;43H-キナゾリノン,6-クロロ-2-2,5-ジヒドロキシフェニル-;43H-キナゾリノン,2-2,5-ジヒドロキシフェニル-6-ニトロ-;[2-{2-[2-カルボキシメチル-アミノ-5-メチル-フェノキシ]-エトキシ}-5-ヒドロキシ-4-4-ヒドロキシ-キナゾリン-2-イル-フェニルアミノ]-酢酸;および[2-{2-[6-カルボキシメチル-アミノ-2,3-ジフルオロ-フェノキシ]-エトキシ}-5-ヒドロキシ-4-4-ヒドロキシ-キナゾリン-2-イル-フェニルアミノ]-酢酸。特定の実施態様では、本発明は、式IIの化合物またはそれらの適切な塩を提供する:ここで:xは、1または2である;各R3は、別個に、Cl、Br、F、CF3、-OCF3、Me、Et、CN、-COOH、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-NHCOCHCH32、-SO2NH2、-CONHシクロプロピル、-CONHCH3、-CONHCH2CH3、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、-ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される;yは、0~4である;そして各R5は、別個に、Cl、Br、F、CF3、Me、Et、CN、-COOH、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NHCCH32、-OCOCCH33、-OCOCH2CCH33、-OCH22NCH32、4-CH3-ピペラジン-1-イル、OCOCHCH32、OCOシクロペンチル、-COCH3、必要に応じて置換したフェノキシ、または必要に応じて置換したベンジルオキシである。他の実施態様では、本発明は、式IIの化合物またはそれらの適切な塩を提供する:ここで:xは、1である;各R3は、別個に、Cl、Br、F、CF3、-OCF3、Me、Et、CN、-COOH、-OH、または-OCH3である;yは、0または1である;そして各R5は、別個に、Cl、Br、F、CF3、Me、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NHCCH32である。別の実施態様によれば、本発明は、化合物II-1またはそれらの適切な塩を提供する:別の実施態様によれば、本発明は、式IIaの化合物またはそれらの適切な塩を提供する:ここで:PG1は、適切なヒドロキシル保護基である;xは、0~4である;各R3は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;yは、0~5である;各R5は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-NRCOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-OCOR’、-COR’、-CO2R’、-OCONR’2、-NR’SO2R’、-OPOOR’2、-POOR’2、-OPO2OR’、-PO2OR’、-POR’2、-OPOR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~6脂肪族基、3員~8員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または8員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;あるいはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式系を形成し、該単環式または二環式系は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。他の特定の実施態様では、式IIaの化合物またはそれらの適切な塩を提供する:ここで:PG1は、適切なヒドロキシル保護基である;xは、0~4である;各R3は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;yは、0~5である;各R5は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-NRCOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-OCOR’、-COR’、-CO2R’、-OCONR’2、-NR’SO2R’、-OPOOR’2、-POOR’2、-OPO2OR’、-PO2OR’、-POR’2、-OPOR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~6脂肪族基、3員~8員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または8員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;あるいはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式系を形成し、該単環式または二環式系は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;但し、以下の化合物は除く:41H-キナゾリノン,6-クロロ-2-[5-クロロ-2-2,2-ジメトキシエトキシフェニル]-;41H-キナゾリノン,2-2-メトキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2,4-ジメトキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2,3-ジメトキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2,5-ジメトキシフェニル-;安息香酸,4-[アミノイミノメチルアミノ]-、2-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-2-キナゾリニルフェニルエステル、一塩酸塩;41H-キナゾリノン,2-[2-アセチルオキシフェニル]-;41H-キナゾリノン,2-2-メトキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-2-メトキシフェニル-7-トリフルオロメチル-;41H-キナゾリノン,2-2-メトキシフェニル-7-メチル-;41H-キナゾリノン,2-[2-アセチルオキシ-5-クロロフェニル]-6-クロロ-;6-キナゾリンカルボン酸,2-2,3-ジメトキシフェニル-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-;6-キナゾリンカルボン酸,2-5-エトキシ-2-メトキシフェニル-1,4-ジヒドロ-4-;6-キナゾリンカルボン酸,1,4-ジヒドロ-2-[2-メトキシ-5-2-プロペニルオキシフェニル]-4-オキソ-;6-キナゾリンカルボン酸,1,4-ジヒドロ-2-2-メトキシ-3-メチルフェニル-4-オキソ-;6-キナゾリンカルボン酸,1,4-ジヒドロ-2-[2-メトキシ-5-1-メチルエトキシフェニル]-4-オキソ-;6-キナゾリンカルボン酸,1,4-ジヒドロ-2-2-メトキシ-5-プロポキシフェニル-4-オキソ-;6-キナゾリンカルボン酸,2-[5-2-エトキシエトキシ-2-メトキシフェニル]-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-;6-キナゾリンカルボン酸,2-3-エトキシ-2-メトキシフェニル-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-;6-キナゾリンカルボン酸,1,4-ジヒドロ-2-2-メトキシフェニル-4-オキソ-;6-キナゾリンカルボン酸,1,4-ジヒドロ-4-オキソ-2-[2-2-プロペニルオキシフェニル]-;6-キナゾリンカルボン酸,2-[2-2-エトキシエトキシフェニル]-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-;6-キナゾリンカルボン酸,2-2,3-ジメトキシフェニル-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-;6-キナゾリンカルボン酸,1,4-ジヒドロ-2-2-メトキシ-3-メチルフェニル-4-オキソ-;6-キナゾリンカルボン酸,1,4-ジヒドロ-2-2-メトキシ-5-メチルフェニル-4-オキソ-;6-キナゾリンカルボン酸,2-[2-2-エトキシエトキシ-3-メトキシフェニル]-1,4-ジヒドロ-4-オキソ-;6-キナゾリンカルボン酸,1,4-ジヒドロ-2-2-メトキシフェニル-4-オキソ-,メチルエステル;41H-キナゾリノン,6,7,8-トリメトキシ-2-2,3,4-トリメトキシフェニル-;炭酸,エチルエステル、2-o-ヒドロキシフェニル-43H-キナゾリノンとのエステル;43H-キナゾリノン,6-ブチル-2-o-メトキシフェニル-;41H-キナゾリノン,2-3,5-ジブロモ-2-メトキシフェニル-;および2-2’-アセトキシフェニル-43H-キナゾリノン。特定の実施態様では、式IIaのx部分は、1または2であり、そして各R3は、別個に、Cl、Br、F、CF3、-OCF3、Me、Et、CN、-COOH、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-NHCOCHCH32、-SO2NH2、-CONHシクロプロピル、-CONHCH3、-CONHCH2CH3、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、-ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される。他の実施態様では、式IIaのx部分は、1または2であり、そしてR3は、Cl、Br、F、CF3、-OCF3、Me、Et、CN、-COOH、-OH、または-OCH3である。さらに他の実施態様では、式IIaのy部分は、0~4であり、そして各R5は、別個に、Cl、Br、F、CF3、Me、Et、CN、-COOH、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NHCCH32、-OCOCCH33、-OCOCH2CCH33、-OCH22NCH32、4-CH3-ピペラジン-1-イル、OCOCHCH32、OCOシクロペンチル、-COCH3、必要に応じて置換したフェノキシ、または必要に応じて置換したベンジルオキシである。別の実施態様によれば、式IIaのy部分は、0または1であり、そしてR5は、Cl、Br、F、CF3、Me、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NHCCH32である。他の実施態様では、式IIaのPG1基は、エステル基である。別の実施態様によれば、本発明は、化合物IIa-1またはそれらの適切な塩を提供する:特定の実施態様では、本発明は、式IIbの化合物またはそれらの適切な塩を提供する:ここで:PG1は、適切なヒドロキシル保護基である;L1は、適切な脱離基である;xは、0~4である;各R3は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;yは、0~5である;各R5は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-NRCOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-OCOR’、-COR’、-CO2R’、-OCONR’2、-NR’SO2R’、-OPOOR’2、-POOR’2、-OPO2OR’、-PO2OR’、-POR’2、-OPOR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~6脂肪族基、3員~8員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または8員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;あるいはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式系を形成し、該単環式または二環式系は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。特定の実施態様では、式IIbのx部分は、1または2であり、そして各R3は、別個に、Cl、Br、F、CF3、-OCF3、Me、Et、CN、-COOH、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-NHCOCHCH32、-SO2NH2、-CONHシクロプロピル、-CONHCH3、-CONHCH2CH3、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、-ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される。他の実施態様では、式IIbのx部分は、1であり、そしてR3は、Cl、Br、F、CF3、-OCF3、Me、Et、CN、-COOH、-OH、または-OCH3である。さらに他の実施態様では、式IIbのy部分は、0~4であり、そして各R5は、別個に、Cl、Br、F、CF3、Me、Et、CN、-COOH、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NHCCH32、-OCOCCH33、-OCOCH2CCH33、-OCH22NCH32、4-CH3-ピペラジン-1-イル、OCOCHCH32、OCOシクロペンチル、-COCH3、必要に応じて置換したフェノキシ、または必要に応じて置換したベンジルオキシである。別の実施態様によれば、式IIbのy部分は、0または1であり、そしてR5は、Cl、Br、F、CF3、Me、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NHCCH32である。他の実施態様では、式IIbのPG1基は、エステル基である。別の実施態様によれば、本発明は、化合物IIb-1またはそれらの適切な塩を提供する:別の局面によれば、本発明は、式IIcの化合物またはそれらの適切な塩を提供する;ここで:PG1は、適切なヒドロキシル保護基である;Cyは、以下から選択される環である:そしてCyは、必要に応じて、1個またはそれ以上の置換可能な炭素、窒素またはイオウ原子にて、-R4のz個の別個の存在で置換されている;各zは、別個に、0~5である;各R4は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;xは、0~4である;各R3は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;yは、0~5である;各R5は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-NRCOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-OCOR’、-COR’、-CO2R’、-OCONR’2、-NR’SO2R’、-OPOOR’2、-POOR’2、-OPO2OR’、-PO2OR’、-POR’2、-OPOR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~6脂肪族基、3員~8員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または8員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;あるいはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式系を形成し、該単環式または二環式系は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される。他の特定の実施態様では、本発明は、式IIcの化合物またはそれらの適切な塩を提供する:ここで:PG1は、適切なヒドロキシル保護基である;Cyは、以下から選択される環である:そしてCyは、必要に応じて、1個またはそれ以上の置換可能な炭素、窒素またはイオウ原子にて、-R4のz個の別個の存在で置換されている;各zは、別個に、0~5である;各R4は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;xは、0~4である;各R3は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;yは、0~5である;各R5は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-NRCOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-OCOR’、-COR’、-CO2R’、-OCONR’2、-NR’SO2R’、-OPOOR’2、-POOR’2、-OPO2OR’、-PO2OR’、-POR’2、-OPOR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~6脂肪族基、3員~8員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または8員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;あるいはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式系を形成し、該単環式または二環式系は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;但し、以下の化合物は除く:キナゾリン,2-2-メトキシフェニル-4-1-ピロリジニル-;キナゾリン,6-ブロモ-2-2-メトキシフェニル-4-4-モルホリニル-;キナゾリン,6,8-ジクロロ-2-2-メトキシフェニル-4-4-モルホリニル-;キナゾリン,6-ブロモ-2-2-メトキシフェニル-4-1-ピロリジニル-;キナゾリン,6,8-ジクロロ-2-2-メトキシフェニル-4-1-ピロリジニル-;キナゾリン,2-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-6-メトキシ-4-4-モルホリニル-;キナゾリン,2-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-4-4-メチル-1-ピペリジニル-7-トリフルオロメチル-;シクロプロパンカルボン酸,3-フルオロ-2-[7-メチル-4-4-メチル-1-ピペリジニル-2-キナゾリニル]フェニルエステル;プロパン酸,2-メチル-,3-フルオロ-2-[7-メチル-4-4-メチル-1-ピペリジニル-2-キナゾリニル]フェニルエステル;ブタン酸,3-メチル-,3-フルオロ-2-[7-メチル-4-4-メチル-1-ピペリジニル-2-キナゾリニル]フェニルエステル;シクロペンタンカルボン酸,3-フルオロ-2-[7-メチル-4-4-メチル-1-ピペリジニル-2-キナゾリニル]フェニルエステル;プロパン酸,2,2-ジメチル-,3-フルオロ-2-[7-メチル-4-4-メチル-1-ピペリジニル-2-キナゾリニル]フェニルエステル;ブタン酸,3,3-ジメチル-,3-フルオロ-2-[7-メチル-4-4-メチル-1-ピペリジニル-2-キナゾリニル]フェニルエステル;キナゾリン,7-クロロ-2-2-メトキシフェニル-4-[3-トリフルオロメチル-1-ピロリジニル];ピペラジン,1-ブチルスルホニル-4-[2-2,4-ジメトキシフェニル-7-メチル-4-キナゾリニル]-;フェノール,3-フルオロ-2-[7-メチル-4-4-メチル-1-ピペリジニル-2-キナゾリニル]-アセテートエステル;ピペラジン,1-ブチルスルホニル-4-[2-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-7-トリフルオロメチル-4-キナゾリニル]-;1-ピペラジンカルボン酸,4-[6-ブロモ-2-2-メトキシフェニル-4-キナゾリニル]-,1,1-ジメチルエチルエステル;カルバミン酸,2-メチルプロピル-,1-[2-2-メトキシフェニル-7-メチル-4-キナゾリニル]-4-ピペリジニルエステル;6-キナゾリンカルボン酸,4-[4-[1,1-ジメチルエトキシカルボニル]-1-ピペラジニル]-2-2-メトキシフェニル-;およびベンゼンスルホンアミド,2-メトキシ-5-[2-[4-[2-2-メトキシフェニル-4-キナゾリニル]-1-ピペラジニル]エチル]-,2Z-2-ブタンジオエート2:3。特定の実施態様では、本発明は、式IIcの化合物またはそれらの適切な塩を提供する:ここで:PG1は、適切なヒドロキシル保護基である;Cyは、アゼチジン-1-イルjj、ピロリジン-1-イルff、ピペリジン1-イルdd、またはピペラジン-1-イルccであり、必要に応じて、R4の0個~4個の存在で置換されている;各R4は、別個に、Cl、Br、F、CF3、CH3、-CH2CH3、CN、-COOH、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2CH23CH3、-SO2CHCH32、-SO2NCH32、-SO2CH2CH3、-COOCH2CHCH32、-CONHCH2CHCH32、-COCHOHCH2CHCH32、-COCHOHCH2CCH33、-NHCOOCH3、-COCCH33、-COOCH22CH3、-CONHCHCH32、-COCH2CH3、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、-ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、C1-4アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、-CH2シクロヘキシル、ピリジル、-CH2ピリジル、または-CH2チアゾリルから選択される;xは、1または2である;各R3は、別個に、Cl、Br、F、CF3、-OCF3、Me、Et、CN、-COOH、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-NHCOCHCH32、-SO2NH2、-CONHシクロプロピル、-CONHCH3、-CONHCH2CH3、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、-ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される;yは、0~4である;そして各R5は、別個に、Cl、Br、F、CF3、Me、Et、CN、-COOH、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NHCCH32、-OCOCCH33、-OCOCH2CCH33、-OCH22NCH32、4-CH3-ピペラジン-1-イル、OCOCHCH32、OCOシクロペンチル、-COCH3、必要に応じて置換したフェノキシ、または必要に応じて置換したベンジルオキシである。他の実施態様では、式IIcのx部分は、1であり、そしてR3は、前記キナゾリン環の7-位置にて、-Cl、-CH3、-CH2CH3、-F、-CF3、-OCF3、-CONHCH3、-CONHCH2CH3、-CONHシクロプロピル、-OCH3、-NH2、-OCH2CH3、または-CNである。さらに他の実施態様では、式IIcのx部分は、1であり、そしてR3は、前記キナゾリン環の7-位置にて、-Cl、-CH3、-CH2CH3、-F、-CF3、-OCF3、-OCH3、または-OCH2CH3である。他の特定の実施態様では、式IIcのx部分は、1であり、そしてR3は、前記キナゾリン環の7-位置にて、メチルである。別の実施態様によれば、本発明は、化合物IIc-1またはそれらの適切な塩を提供する:さらに別の実施態様によれば、本発明は、式IIIの化合物またはそれらの適切な塩を提供する:ここで:xは、0~4である;各R3は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;yは、0~5である;各R5は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-NRCOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-OCOR’、-COR’、-CO2R’、-OCONR’2、-NR’SO2R’、-OPOOR’2、-POOR’2、-OPO2OR’、-PO2OR’、-POR’2、-OPOR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~6脂肪族基、3員~8員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または8員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;あるいはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式系を形成し、該単環式または二環式系は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;但し:ixおよびyは、同時には0にならない;そしてiiyが0であり、そしてxが1であるとき、R3は、以下ではない:パラ位置にあるクロロ;またはパラ位置にあるメチル。特定の実施態様では、式IIIのx部分は、1または2であり、そして各R3は、別個に、Cl、Br、F、CF3、-OCF3、Me、Et、CN、-COOH、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-NHCOCHCH32、-SO2NH2、-CONHシクロプロピル、-CONHCH3、-CONHCH2CH3、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、-ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される。他の実施態様では、式IIIのx部分は、1であり、そしてR3は、Cl、Br、F、CF3、-OCF3、Me、Et、CN、-COOH、-OH、または-OCH3である。さらに他の実施態様では、式IIIのy部分は、0~4であり、そして各R5は、別個に、Cl、Br、F、CF3、Me、Et、CN、-COOH、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NHCCH32、-OCOCCH33、-OCOCH2CCH33、-OCH22NCH32、4-CH3-ピペラジン-1-イル、OCOCHCH32、OCOシクロペンチル、-COCH3、必要に応じて置換したフェノキシ、または必要に応じて置換したベンジルオキシである。別の実施態様によれば、式IIIのy部分は、0または1であり、そしてR5は、Cl、Br、F、CF3、Me、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NHCCH32である。別の実施態様によれば、本発明は、化合物III-1またはそれらの適切な塩を提供する:本発明のさらに別の実施態様は、式IVの化合物またはそれらの適切な塩を提供する:ここで:xは、0~4である;各R3は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-COOR’、-NRCOR’、-CONR’2、-OCONR’2、COR’、-NHCOOR’、-SO2R’、-SO2NR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;yは、0~5である;各R5は、別個に、ハロゲン、CN、NO2、-NR’2、-CH2NR’2、-OR’、-CH2OR’、-SR’、-CH2SR’、-NRCOR’、-CONR’2、-SO2NR’2、-OCOR’、-COR’、-CO2R’、-OCONR’2、-NR’SO2R’、-OPOOR’2、-POOR’2、-OPO2OR’、-PO2OR’、-POR’2、-OPOR’2、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、C1~C6脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリールC1~C6アルキル、ヘテロアリールC1~C6アルキル、シクロ脂肪族C1~C6アルキル、またはヘテロシクロ脂肪族C1~C6アルキルから選択される;そしてR’の各存在は、別個に、水素または必要に応じて置換したC1~6脂肪族基、3員~8員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式環、または8員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和二環式環系であり、該単環式環は、0個~3個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択され、そして該二環式環系は、0個~5個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;あるいはR’の2個の存在は、それらが結合する原子と一緒になって、3員~12員の飽和、部分不飽和または完全不飽和単環式または二環式系を形成し、該単環式または二環式系は、0個~4個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、窒素、酸素またはイオウから選択される;但し、xが1であり、かつR3が3位置のメチルであるとき、yは、1であり、そしてR5は、4位置の-S-CNではない。特定の実施態様では、式IVのx部分は、1または2であり、そして各R3は、別個に、Cl、Br、F、CF3、-OCF3、Me、Et、CN、-COOH、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-NHCOCHCH32、-SO2NH2、-CONHシクロプロピル、-CONHCH3、-CONHCH2CH3、または必要に応じて置換した基であり、該必要に応じて置換した基は、-ピペリジニル、ピペリジニル、モルホリノ、フェニル、フェニルオキシ、ベンジル、またはベンジルオキシから選択される。他の実施態様では、式IVのx部分は、1であり、そしてR3は、Cl、Br、F、CF3、-OCF3、Me、Et、CN、-COOH、-OH、または-OCH3である。さらに他の実施態様では、式IVのy部分は、0~4であり、そして各R5は、別個に、Cl、Br、F、CF3、Me、Et、CN、-COOH、-NH2、-NCH32、-NEt2、-NiPr2、-OCH22OCH3、-CONH2、-COOCH3、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NHCCH32、-OCOCCH33、-OCOCH2CCH33、-OCH22NCH32、4-CH3-ピペラジン-1-イル、OCOCHCH32、OCOシクロペンチル、-COCH3、必要に応じて置換したフェノキシ、または必要に応じて置換したベンジルオキシである。別の実施態様によれば、式IVのy部分は、0または1であり、そしてR5は、Cl、Br、F、CF3、Me、-OH、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OH、-NHCOCH3、-SO2NH2、-SO2NHCCH32である。別の実施態様によれば、本発明は、化合物IV-1またはそれらの適切な塩を提供する:本明細書中に記載される発明をより十分に理解するために、以下の実施例が、示される。これらの実施例は、例証する目的のみのためであり、いかなる様式においても本発明を限定するように解釈されないことが理解されるべきである。実施例14-m-トリルイミノ-3,4-ジヒドロ-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-2-オンIII-1:2-シアノフェノール2.4gおよびm-トリルイソシアネート2.6gをトルエン10mlおよびトリエチルアミン3滴と混ぜ合わせ、そして得られた混合物を還流状態で加熱した。18時間後、得られた固形物を集めて、4.0gの表題化合物を得た。実施例22-2-ヒドロキシ-フェニル-7-メチル-3H-キナゾリン-4-オンII-1:4-m-トリルイミノ-3,4-ジヒドロ-ベンゾ[e][1,3]オキサジン-2-オン1.014gをジフェニルエーテルと混ぜ合わせた。得られた混合物を、250°Cで、1時間加熱した。その反応物を冷却し、そして得られた固形物を集めて、黄褐色固形物として、0.91gの表題化合物を得た。実施例32,2-ジメチル-プロピオン酸2-7-メチル-4-オキソ-3,4-ジヒドロ-キナゾリン-2-イル-フェニルエステルIIa-1:2-2-ヒドロキシ-フェニル-7-メチル-3H-キナゾリン-4-オン1.0gをDMF10mlに懸濁させた。トリメチル無水酢酸1.0mlおよびピリジン0.63mlを加え、そして得られた混合物を、50°Cで、1時間加熱した。その反応物を水に注ぎ100ml、そして塩化メチレン3×50mlで抽出した。有機抽出物を合わせ、そして真空中で濃縮して、表題化合物を得、これを、次の工程で、直接使用した。2,2-ジメチル-プロピオン酸2-4-クロロ-7-メチル-キナゾリン-2-イル-フェニルエステルIIb-1:上で調製した2,2-ジメチル-プロピオン酸2-7-メチル-4-オキソ-3,4-ジヒドロ-キナゾリン-2-イル-フェニルエステルをトルエン10mlに溶解し、そしてオキシ塩化ホスホリル0.37mlおよびピリジン0.63mlで処理した。得られた溶液を80°Cで撹拌した。次いで、その反応物を氷水に注ぎ、そして塩化メチレン3×50mlで抽出した。合わせた有機抽出物を真空中で濃縮して、およそ20mLにし、この濃縮物を、次の工程で、直接使用した。2,2-ジメチル-プロピオン酸2-7-メチル-4-ピペラジン-1-イル-キナゾリン-2-イル-フェニルエステルIIIc-1:上から得た濃縮物に、ピペラジン1.36gおよびトリエチルアミン3.36mlを加えた。得られた混合物を撹拌させた。その反応混合物を水で洗浄し、次いで、真空中で濃縮し、そして得られた固形物を、次の工程で、直接使用した。2-7-メチル-4-ピペラジン-1-イル-キナゾリン-2-イル-フェノールIa-2およびメシレート塩Ia-3:上で形成された固形物をエタノール28mlに溶解し、そしてKOH3.0gで処理した。反応が完結すると、その混合物を水に注ぎ100ml、HClで中和し、そして塩化メチレン3×50mlで抽出した。得られた溶液に、シュウ酸を加えた。得られた固形物を集め、次いで、遊離塩基にし、そしてメタンスルホン酸で処理した。得られた固形物をエタノール10mlから再結晶して、黄色固形物として、0.71gのメシレート塩を得た。実施例4R-2-ヒドロキシ-1-4-2-2-ヒドロキシフェニル-7-メチルキナゾリン-4-イルピペラジン-1-イル-4-メチルペンタン-1-オン7:2-7-メチル-4-ピペラジン-1-イル-キナゾリン-2-イル-フェノールIa-2のDMF3.6リットルおよびN-メチルモルホリン214ml、1.2当量の機械的に撹拌した懸濁液を、1-3-ジメチルアミノプロピル-3-エチルカルボジイミドHClEDC、200g、1.2当量および1-ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物HOBt、160g、1.2当量で処理した。その混合物に、6時間にわたって、R-イソカプロン酸140g、1.2当量、これは、D-ロイシンから、当該技術分野で公知の方法により、調製したのジメチルホルムアミド400ml溶液を加えた。その混合物を0~5°Cまで冷却し、この混合物に、水8リットルをゆっくりと加えた。この反応混合物から、手動および濾過の両方により、得られた固形物を除去し、固形物をTHF2.0リットルに溶解させ、濾過し、そしてメタンスルホン酸1.2当量で処理した。得られた固形物の塩を濾過し、次いで、加熱しつつ、無水エタノール3A等級、4リットルに溶解し、45°Cまで冷却し、その温度で1時間保持し、次いで、室温まで冷却させた。得られたメシレートを濾過により集めた。次いで、この塩を塩化メチレン2リットルに懸濁し、そして炭酸カリウム145.12g、2当量これは、水2リットルに予め溶解させたで処理した。有機層を集め、そして蒸発させて、黄色固形物を得、これを、真空乾燥125Torr、室温後、黄色固形物として、また、分析データと一致する遊離塩基として、261.2gの所望生成物5収率63を得た。"