式I式中、Rは、H、HalまたはAを表し、R1は、Het1、Ar1、A、CH2nNH2、CH2nNHA、CH2nNA2、CH2pCNまたはCH2pSO2Aを表し、R2は、Ar2またはHet2を表し、Het1は、1~4個のN原子、O原子および/もしくはS原子を有する、単環式または二環式の、飽和、不飽和あるいは芳香族の複素環を表し、該複素環が、非置換であっても、A、CH2nNH2、CH2nNHA、CH2nNA2、CF2NH2、CF2NHA、CF2NA2、CH2nCONH2、CH2nCONHA、CH2nCONA2、CN、=O、Hal、CH2nOH、CH2nOA、COOH、COOA、OCH2nOH、OCH2nOA、OCH2nNH2、NHCH2nNH2、SO2Aおよび/もしくはSO2NH2によって一、二または三置換されていてもよく、Ar1は、フェニル、ナフチルまたはビフェニルを表し、その各々が、非置換であるか、あるいは、CN、CH2nCONH2、CH2nCONHA、CH2nCONA2、CH2nOH、CH2nOA、CH2nNH2、CH2nNHA、CH2nNA2、NHCOOA、NHCOA、Hal、COOH、COOA、COHet3、A、NHSO2A、SO2NH2、SO2NHA、SO2NA2および/もしくはSO2Aによって一、二または三置換されており、Ar2は、を表し、A’は、1~4個のC原子を有する非分岐または分岐のアルキルを表し、そのうちの1~5個のH原子がFと交換されていてもよく、Het2は、1~4個のN原子、O原子および/もしくはS原子を有する二環式の不飽和または芳香族の複素環を表し、該複素環が、OCH3によって置換され、さらにR4によって置換されてもよく、R3は、Hal、CH2nHet3、OCH2nHet3または1~10個のC原子を有する非分岐もしくは分岐のアルキルを表し、そのうちの1~7個のH原子が、OH、F、Clおよび/またはBrで交換されてもよく、ならびに/あるいは、1個、2個もしくは3個の非近接のCH2基が、O、NH、NA’、S、SO、SO2および/またはCH=CH基で交換されてもよく、R4は、CH2nCONH2、CH2nCONHA’、CH2nCONA’2または1~10個のC原子を有する非分岐もしくは分岐のアルキルを表し、そのうちの1~7個のH原子が、OH、F、Clおよび/またはBrで交換されてもよく、ならびに/あるいは、そのうちの1個、2個もしくは3個の非近接のCH2基が、O、NH、NA’、S、SO、SO2および/またはCH=CH基で交換されてもよく、Het3は、1~4個のN原子、O原子および/またはS原子を有する単環式の飽和の複素環を表し、該複素環が、非置換であっても、A、Halおよび/もしくは=Oによって一または二置換されていてもよく、Aは、1~7個のH原子が、Fおよび/またはClで交換されてもよい1~10個のC原子を有する非分岐または分岐のアルキルか、あるいは、3~7個のC原子を有する環状アルキルを表し、Halは、F、Cl、BrまたはIを表し、pは、1、2、3、4、5または6を表し、nは、0、1、2、3または4を表す、の化合物、または、薬学的に使用可能なその塩、互変異性体もしくは立体異性体、あるいは、あらゆる比率のそれらの混合物。Rが、Hを表す、請求項1に記載の化合物、または、薬学的に使用可能なその塩、互変異性体もしくは立体異性体、あるいは、あらゆる比率のそれらの混合物。Het1が、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル、テトラヒドロチエニル、チオモルホリニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、フリル、チエニル、チアゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、イソオキサゾリルまたはイミダゾリジニルを表し、ここで当該ラジカルはまた、A、CH2nNH2、CH2nNHA、CH2nNA2、CF2NH2、CF2NHA、CF2NA2、CH2nCONH2、CH2nCONHA、CH2nCONA2、CNおよび/もしくは=Oによっても、一、二または三置換されてもよい、請求項1または2に記載の化合物、または、薬学的に使用可能なその塩、互変異性体もしくは立体異性体、あるいは、あらゆる比率のそれらの混合物。Het2が、を表し、Xが、O、NHまたはSを表し、R4が、H、CH2nCONH2、CH2nCONHA、CH2nCONA2または1~10個のC原子を有する非分岐もしくは分岐のアルキルを表し、そのうちの1~7個のH原子が、OH、F、Clおよび/またはBrで交換されてもよく、ならびに/あるいは、そのうちの1個、2個もしくは3個の非近接のCH2基が、O、NH、NA’、S、SO、SO2および/またはCH=CH基で交換されていてもよい、請求項1~3のいずれか一項に記載の化合物、または、薬学的に使用可能なその塩、互変異性体もしくは立体異性体、あるいは、あらゆる比率のそれらの混合物。Het2が、ベンゾジオキソリル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾジオキシニルまたはベンゾフラニルを表し、ここで当該ラジカルが、OCH3によって一置換されており、さらにR4によって置換されてもよい、請求項1~4のいずれか一項に記載の化合物、または、薬学的に使用可能なその塩、互変異性体もしくは立体異性体、あるいは、あらゆる比率のそれらの混合物。R3が、Hal、CH2nHet3、OCH2nHet3、A’、OA’、CH2nNH2、CH2nNHA’、CH2nNA’2、CH2nOH、CH2nOA’、OCH2nCHA’OH、OCH2nCHA’OA’、OCH2nCHA’CH2nOH、OCH2nCHA’CH2nOA’、OCH2mSO2A’、OCH2mSOA’、OCH2mOCH2mOH、OCH2mOCH2mOA’、OCH2nCHOHCH2nOH、OCH2nSOCH2nOH、OCH2nSO2CH2nOH、OCH2mNACH2mOH、OCH2mOH、OCH2mOA’、NHCH2mOH、NHCH2nNH2またはNHCH2mOA’を表し、mが、1、2、3または4を表す、請求項1~5のいずれか一項に記載の化合物、または、薬学的に使用可能なその塩、互変異性体もしくは立体異性体、あるいは、あらゆる比率のそれらの混合物。R4が、CH2nCONH2、CH2nCONHA’、CH2nCONA’2、A’、OA’、CH2nNH2、CH2nNHA’、CH2nNA’2、CH2nOH、CH2nOA’、OCH2nCHA’OH、OCH2nCHA’OA’、OCH2nCHA’CH2nOH、OCH2nCHA’CH2nOA’、OCH2mSO2A’、OCH2mSOA’、OCH2mOCH2mOH、OCH2mOCH2mOA’、OCH2nCHOHCH2nOH、OCH2nSOCH2nOH、OCH2nSO2CH2nOH、OCH2mNACH2mOH、OCH2mOH、OCH2mOA’、NHCH2mOH、NHCH2nNH2またはNHCH2mOA’を表し、mが、1、2、3または4を表す、請求項1~6のいずれか一項に記載の化合物、または、薬学的に使用可能なその塩、互変異性体もしくは立体異性体、あるいは、あらゆる比率のそれらの混合物。Het3が、ピペリジニル、ピロリジニル、アセチジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニルまたはチオモルホリニルを表し、ここで当該ラジカルはまた、=O、Halおよび/もしくはA’によっても、一または二置換されてもよい、請求項1~7のいずれか一項に記載の化合物、または、薬学的に使用可能なその塩、互変異性体もしくは立体異性体、あるいは、あらゆる比率のそれらの混合物。Rが、Hを表し、R1が、Het1、Ar1、A、CH2nNH2、CH2nNHA、CH2nNA2、CH2pCNまたはCH2pSO2Aを表し、R2が、Ar2またはHet2を表し、Het1が、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル、テトラヒドロチエニル、チオモルホリニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、フリル、チアゾリル、チエニルオキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、イソオキサゾリルまたはイミダゾリジニルを表し、ここで当該ラジカルはまた、A、CH2nNH2、CH2nNHA、CH2nNA2、CF2NH2、CF2NHA、CF2NA2、CH2nCONH2、CH2nCONHA、CH2nCONA2、CNおよび/もしくは=Oによっても、一、二または三置換されてもよく、Ar1が、フェニル、ナフチルまたはビフェニルを表し、その各々が、非置換であるか、あるいは、CN、CH2nCONH2、CH2nCONHA、CH2nCONA2、CH2nOH、CH2nOA、CH2nNH2、CH2nNHA、CH2nNA2、NHCOOA、NHCOA、Hal、COOH、COOA、COHet3、A、NHSO2A、SO2NH2、SO2NHA、SO2NA2および/もしくはSO2Aによって一、二または三置換されており、Ar2が、を表し、A’が、1~4個のC原子を有する非分岐または分岐のアルキルを表し、そのうちの1~5個のH原子がFで交換されてもよく、Het2が、を表し、Xが、O、NHまたはSを表し、R3が、Hal、CH2nHet3、OCH2nHet3または1~10個のC原子を有する非分岐もしくは分岐のアルキルを表し、そのうちの1~7個のH原子が、OH、F、Clおよび/またはBrで交換されてもよく、ならびに/あるいは、そのうちの1個、2個もしくは3個の非近接のCH2基が、O、NH、NA’、S、SO、SO2および/またはCH=CH基で交換されてもよく、R4が、H、CH2nCONH2、CH2nCONHA、CH2nCONA2または1~10個のC原子を有する非分岐もしくは分岐のアルキルを表し、そのうちの1~7個のH原子は、OH、F、Clおよび/またはBrで交換されてもよく、ならびに/あるいは、そのうちの1個、2個もしくは3個の非近接のCH2基が、O、NH、NA’、S、SO、SO2および/またはCH=CH基で交換されてもよく、Het3が、ピペリジニル、ピロリジニル、アセチジニル、モルホリニル、ピペラジニル、オキサゾリジニル、テトラヒドロチエニル、テトラヒドロピラニルまたはチオモルホリニルを表し、ここで当該ラジカルはまた、=O、Halおよび/またはA’によっても、一または二置換されてもよく、Aが、そのうちの1~7個のH原子がFおよび/もしくはClで交換されてもよい、1~10個のC原子を有する非分岐または分岐のアルキルを表すか、あるいは、3~7個のC原子を有する環状アルキルを表し、Halが、F、Cl、BrまたはIを表し、pが、1、2、3、4、5または6を表し、nが、0、1、2、3または4を表す、請求項1~8のいずれか一項に記載の化合物、または、薬学的に使用可能なその塩、互変異性体もしくは立体異性体、あるいは、あらゆる比率のそれらの混合物。以下の群から選択される、請求項1に記載の化合物、または、薬学的に使用可能なその塩、互変異性体もしくは立体異性体、あるいは、あらゆる比率のそれらの混合物。請求項1~10のいずれか一項に記載の式Iの化合物、または、薬学的に使用可能なその塩、互変異性体もしくは立体異性体を調製する方法であって、a式Iの化合物の調製において、式II式中、RおよびR1は、請求項1に示した意味を有し、Lは、Cl、Br、Iまたは遊離のもしくは反応性の機能的に修飾されたOH基を表す、の化合物を、式IIIH2N-R2III式中、R2は、請求項1に示した意味を有する、の化合物と反応させること、および/または式Iの塩基もしくは酸を、その塩の1つに変換することを特徴とする、前記調製方法。請求項1~10のいずれかに記載の式Iの化合物、および/あるいは、薬学的に使用可能なその塩、互変異性体および/もしくは立体異性体、および/またはあらゆる比率でのそれらの混合物の少なくとも1つ、ならびに任意に、賦形剤および/またはアジュバントを含む医薬。自己免疫疾患、炎症性疾患、心血管病、神経変性病、アレルギー、ぜんそく、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、がん、精子運動、移植拒絶、移植片拒絶および肺損傷の処置における使用のための、式Iの化合物。a請求項1~10のいずれか一項に記載の式Iの化合物、ならびに/あるいは、薬学的に使用可能なその塩および/もしくは立体異性体、および/またはあらゆる比率でのそれらの混合物の有効量ならびにbさらなる医薬活性成分の有効量の別箇のパックからなるセットキット。