"式I:R1XA1YXA2YmR2I[式中:それぞれのXは、独立して、NR8であり;それぞれのYは、C=Oであり;それぞれのR8は、独立して、水素又はアルキルであり;それぞれのA2は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのA1は、-CH2q-ここでqは、1~7であるであり、ここでA1とA2は、それぞれ独立して、1以上のPL基複数、1以上のNPL基複数、又は1以上のPL基複数と1以上のNPL基複数の組合せで置換されていてもよく;R1は、水素、PL基、又はNPL基であって、R2は、-X-A1-Y-R11ここでR11は、水素、PL基、又はNPL基であるである;又はR1とR2は、それぞれ独立して、水素、PL基、又はNPL基である;又はR1とR2は、一緒に単結合である;又はR1は、-Y-A2-X-R12ここでR12は、水素、PL基、又はNPL基であるであって、R2は、水素、PL基、又はNPL基であり;それぞれのNPL基は、独立して、-BOR42又は-NR3’q1NPL-UNPL-LKNPL-NR3’’q2NPL-R4’であり、ここで:R3、R3’、及びR3’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり;R4とR4’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり;それぞれのUNPLは、独立して、非存在であるか又は、O、S、S=O、S=O2、NR3、-C=O-、-C=O-NR3-、-C=O-N=N-NR3-、-C=O-NR3-N=N-、-N=N-NR3-、-C=N-NR32-、-C=NR3-、-C=OO-、-C=OS-、-C=S-、-O-P=O2O-、-S-C=N-、又は-C=O-NR3-O-でありここで2つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる;それぞれのLKNPLは、独立して、-CH2pNPL-及びC2-8アルケニレニルであり、ここで該-CH2pNPL及びC2-8アルケニレニルのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり;それぞれのpNPLは、独立して、0~8の整数であり;q1NPLとq2NPLは、それぞれ独立して、0、1、又は2であり;それぞれのPL基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は-NR5’q1PL-UPL-LKPL-NR5’’q2PL-Vであり、ここで:R5、R5’、及びR5’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり;それぞれのUPLは、独立して、非存在であるか又は、O、S、S=O、S=O2、NR5、-C=O-、-C=O-NR5-、-C=O-N=N-NR5-、-C=O-NR5-N=N-、-N=N-NR5-、-C=N-NR52-、-C=NR5-、-C=OO-、-C=OS-、-C=S-、-O-P=O2O-、-S-C=N-、又は-C=O-NR5-O-でありここで2つの化学的に非等価な末端がある基は、2つの可能な配向の一方をとることができる;それぞれのVは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-C=ONHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-C=ONHCH2pNHC=NHNH2ここでpは、1~5である、-C=ONHCH2pNHC=ONH2ここでpは、1~5である、-NHC=O-アルキル、-NCH2CH2NH22、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、1以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり;それぞれのRcは、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ1以上の置換基によって置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり;RdとReは、独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい;又はRdとReは、それらが付くN原子と一緒に、4、5、6、7又は8員のヘテロシクロアルキルを形成し;それぞれのLKPLは、独立して、-CH2pPL-又はC2-8アルケニレニルであり、ここで該-CH2pNPL-及びC2-8アルケニレニルのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり;それぞれのpPLは、独立して、0~8の整数であり;q1PLとq2PLは、それぞれ独立して、0、1、又は2であり;mは、1~約20の整数であり;そしてA1の少なくとも1つは、1つの置換基で置換された-CH2q-基であり、ここで該置換基は、CH2-V1、CH22-V1、-CH23-V1、-CH24-V1、又は-CH25-V1であり、ここでV1は、インドリルである]の化合物又はその医薬的に許容される塩。それぞれのXがNHであり;それぞれのA2は、独立して、1以上の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、O-CH3、ハロ、又はO-CH22-Vであり;それぞれのA1は、独立して、1つの置換基で置換されていてもよい-CH2-基であり、ここで該置換基は、CH3、-CH2-V、-CH22-V、-CH23-V、-CH24-V、又は-CH25-Vであり;それぞれのVは、独立して、ヒドロキシル、アミノ、ヘテロアリールアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、アゼパニル、アゾカニル、テトラゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、又は置換フェニルであり、ここで該置換フェニルは、1以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、OH又はアミノであり;そしてA1の少なくとも1つは、1つの置換基で置換された-CH2-基であり、ここで該置換基は、CH2-V1、CH22-V1、-CH23-V1、-CH24-V1、又は-CH25-V1であり、ここでV1は、インドリルである、請求項1の化合物又はその医薬的に許容される塩。請求項1又は請求項2の化合物又はその医薬的に許容される塩と医薬的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。式I:R1XA1YXA2YmR2I[式中:それぞれのXは、独立して、NR8、-NR8NR8-、O、又はSであり;それぞれのYは、独立して、C=O、C=S、O=S=O、-C=OC=O-、又は-CRaRb-であり;RaとRbは、それぞれ独立して、水素、PL基、又はNPL基であり;それぞれのR8は、独立して、水素又はアルキルであり;A1とA2は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでA1とA2は、独立して、1以上のPL基複数、1以上のNPL基複数、又は1以上のPL基複数と1以上のNPL基複数の組合せで置換されていてもよい;又はそれぞれのA1は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのA2は、C3~C8シクロアルキル又は-CH2q-ここでqは、1~7であるであり、ここでA1とA2は、独立して、1以上のPL基複数、1以上のNPL基複数、又は1以上のPL基複数と1以上のNPL基複数の組合せで置換されていてもよい;又はそれぞれのA2は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのA1は、C3~C8シクロアルキル又は-CH2q-ここでqは、1~7であるであり、ここでA1とA2は、それぞれ独立して、1以上のPL基複数、1以上のNPL基複数、又は1以上のPL基複数と1以上のNPL基複数の組合せで置換されていてもよく;R1は、水素、PL基、又はNPL基であって、R2は、-X-A1-Y-R11ここでR11は、水素、PL基、又はNPL基であるである;又はR1とR2は、それぞれ独立して、水素、PL基、又はNPL基である;又はR1とR2は、一緒に単結合である;又はR1は、-Y-A2-X-R12ここでR12は、水素、PL基、又はNPL基であるであって、R2は、水素、PL基、又はNPL基であり;それぞれのNPL基は、独立して、-BOR42又は-NR3’q1NPL-UNPL-LKNPL-NR3’’q2NPL-R4’であり、ここで:R3、R3’、及びR3’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり;R4とR4’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここで該置換基は、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり;それぞれのUNPLは、独立して、非存在であるか又は、O、S、S=O、S=O2、NR3、-C=O-、-C=O-NR3-、-C=O-N=N-NR3-、-C=O-NR3-N=N-、-N=N-NR3-、-C=N-NR32-、-C=NR3-、-C=OO-、-C=OS-、-C=S-、-O-P=O2O-、-S-C=N-、又は-C=O-NR3-O-でありここで2つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる;それぞれのLKNPLは、独立して、-CH2pNPL-又はC2-8アルケニレニルであり、ここで該-CH2pNPL及びC2-8アルケニレニルのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり;それぞれのpNPLは、独立して、0~8の整数であり;q1NPLとq2NPLは、それぞれ独立して、0、1、又は2であり;それぞれのPL基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は-NR5’q1PL-UPL-LKPL-NR5’’q2PL-Vであり、ここで:R5、R5’、及びR5’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり;それぞれのUPLは、独立して、非存在であるか又は、O、S、S=O、S=O2、NR5、-C=O-、-C=O-NR5-、-C=O-N=N-NR5-、-C=O-NR5-N=N-、-N=N-NR5-、-C=N-NR52-、-C=NR5-、-C=OO-、-C=OS-、-C=S-、-O-P=O2O-、-S-C=N-、又は-C=O-NR5-O-でありここで2つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる;それぞれのVは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-C=ONHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-C=ONHCH2pNHC=NHNH2ここでpは、1~5である、-C=ONHCH2pNHC=ONH2ここでpは、1~5である、-NHC=O-アルキル、-NCH2CH2NH22、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、1以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり;それぞれのRcは、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ1以上の置換基によって置換されていてもよく、ここで該置換基は、独立して、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり;RdとReは、独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい;又はRdとReは、それらが付くN原子と一緒に、4、5、6、7又は8員のヘテロシクロアルキルを形成し;それぞれのLKPLは、独立して、-CH2pPL-又はC2-8アルケニレニルであり、ここで該-CH2pNPL-及びC2-8アルケニレニルのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここで該置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり;それぞれのpPLは、独立して、0~8の整数であり;q1PLとq2PLは、それぞれ独立して、0、1、又は2であり;そしてmは、1~約20の整数である]の化合物又はその医薬的に許容される塩を哺乳動物へ投与することを含んでなる、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、又はヘパリン/低分子量ヘパリン誘導体に拮抗するための方法。低分子量ヘパリンが、エノキサパリン、レビパリン、又はチンザパリンであって、ヘパリン/低分子量ヘパリン誘導体がフォンダパリヌクスである、請求項4の方法。式II:R1XA1XYA2YmR2II[式中:それぞれのXは、独立して、NR8、O、S、-NR8NR8-、-NR8-N=N-、-N=N-NR8-、-CR7R7’NR8-、-CR7R7’O-、又は-CR7R7’S-であり;それぞれのYは、独立して、C=O、C=S、O=S=O、-C=OC=O-、CR6R6’C=O、又はCR6R6’C=Sであり;それぞれのR8は、独立して、水素又はアルキルであり;それぞれのR7とそれぞれのR7’は、独立して、水素又はアルキルである;又はR7とR7’は、一緒に-CH2p-ここでpは、4~8であるを形成し;それぞれのR6とそれぞれのR6’は、独立して、水素又はアルキルである;又はR6とR6’は、一緒に-CH22NR12CH22-を形成し、ここでR12は、水素、-C=NCH3、又は-C=NH-NH2であり;A1とA2は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでA1とA2は、それぞれ独立して、1以上のPL基複数、1以上のNPL基複数、又は1以上のPL基複数と1以上のNPL基複数の組合せで置換されていてもよい;又はそれぞれのA2は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのA1は、独立して、置換されていてもよいC3~C8シクロアルキルであり、ここでA1とA2は、それぞれ独立して、1以上のPL基複数、1以上のNPL基複数、又は1以上のPL基複数と1以上のNPL基複数の組合せで置換されていてもよく;R1は、水素、PL基、又はNPL基であって、R2は、-X-A1-Y-R11ここでA1は、上記に定義される通りであり、1以上のPL基複数、1以上のNPL基複数、又は1以上のPL基複数と1以上のNPL基複数の組合せで置換されていてもよいである;又はR1は、水素、PL基、又はNPL基であって、R2は、-X-A’-X-R1ここでA’は、C3~C8シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、1以上のPL基複数、1以上のNPL基複数、又は1以上のPL基複数と1以上のNPL基複数の組合せで置換されていてもよいである;又はR1は、-Y-A2-Y-R2であって、R2は、それぞれ独立して、水素、PL基、又はNPL基である;又はR1は、-Y-A’であって、R2は、-X-A’であるここでそれぞれのA’は、独立して、C3~C8シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、1以上のPL基複数、1以上のNPL基複数、又は1以上のPL基複数と1以上のNPL基複数の組合せで置換されていてもよい;又はR1とR2は、独立して、PL基又はNPL基である;又はR1とR2は、一緒に単結合を形成し;それぞれのNPLは、独立して、-BOR42又は-NR3’q1NPL-UNPL-LKNPL-NR3’’q2NPL-R4’であり、ここで:R3、R3’、及びR3’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり;R4とR4’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく;それぞれのUNPLは、独立して、非存在であるか又は、O、S、S=O、S=O2、NR3、-C=O-、-C=O-NR3-、-C=O-N=N-NR3-、-C=O-NR3-N=N-、-N=N-NR3-、-C=N-NR32-、-C=NR3-、-C=OO-、-C=OS-、-C=S-、-O-P=O2O-、-S-C=N-、又は-C=O-NR3-O-でありここで2つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる;それぞれのLKNPLは、独立して、-CH2pNPL-又はC2-8アルケニレニルであり、ここで該-CH2pNPL及びC2-8アルケニレニルのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり;それぞれのpNPLは、独立して、0~8の整数であり;q1NPLとq2NPLは、それぞれ独立して、0、1、又は2であり;それぞれのPLは、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は-NR5’q1PL-UPL-LKPL-NR5’’q2PL-Vであり、ここで:R5、R5’、及びR5’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり;それぞれのUPLは、独立して、非存在であるか又は、O、S、S=O、S=O2、NR5、-C=O-、-C=O-NR5-、-C=O-N=N-NR5-、-C=O-NR5-N=N-、-N=N-NR5-、-C=N-NR52-、-C=NR5-、-C=OO-、-C=OS-、-C=S-、-O-P=O2O-、-S-C=N-、又は-C=O-NR5-O-でありここで2つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる;それぞれのVは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-C=ONHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-C=ONHCH2pNHC=NHNH2ここでpは、1~5である、-C=ONHCH2pNHC=ONH2ここでpは、1~5である、-NHC=O-アルキル、-NCH2CH2NH22、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、1以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり;それぞれのLKPLは、独立して、-CH2pPL-又はC2-8アルケニレニルであり、ここで該-CH2pNPL-及びC2-8アルケニレニルのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり;それぞれのpPLは、独立して、0~8の整数であり;q1PLとq2PLは、それぞれ独立して、0、1、又は2であり;そしてmは、1~約20の整数である]の化合物又はその医薬的に許容される塩を哺乳動物へ投与することを含んでなる、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、又はヘパリン/低分子量ヘパリン誘導体に拮抗するための方法。式IIの化合物又はその医薬的に許容される塩が式IIa:R1XA1XYA2YXA1XR2IIa[式中、それぞれのXは、独立して、NR8、O、S、又は-NR8NR8-であり;それぞれのYは、独立して、C=O、C=S、又はO=S=Oであり;それぞれのR8は、独立して、水素又はアルキルであり;A1とA2は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでA1とA2は、それぞれ独立して、1以上のPL基複数、1以上のNPL基複数、又は1以上のPL基複数と1以上のNPL基複数の組合せで置換されていてもよく;R1は、PL基又はNPL基であり;R2は、R1であり;それぞれのNPLは、-NR3’q1NPL-UNPL-LKNPL-NR3’’q2NPL-R4’であり、ここで:R3、R3’、とR3’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり;R4とR4’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく;UNPLは、独立して、非存在であるか又は、O、S、S=O、S=O2、NR3、-C=O-、-C=O-NR3-、-C=O-N=N-NR3-、-C=O-NR3-N=N-、-N=N-NR3-、-C=N-NR32-、-C=NR3-、-C=OO-、-C=OS-、-C=S-、-O-P=O2O-、-S-C=N-、又は-C=O-NR3-O-でありここで2つの化学的に非等価な末端がある基は、2つの可能な配向の一方をとることができる;それぞれのLKNPLは、独立して、-CH2pNPL-又はC2-8アルケニレニルであり、ここで該-CH2pNPLは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、又はアルキルであり;それぞれのpNPLは、独立して、0~8の整数であり;q1NPLとq2NPLは、それぞれ独立して、0、1、又は2であり;それぞれのPLは、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は-NR5’q1PL-UPL-LKPL-NR5’’q2PL-Vであり、ここで:R5、R5’、及びR5’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり;それぞれのUPLは、独立して、非存在であるか又は、O、S、S=O、S=O2、NR5、-C=O-、-C=O-NR5-、-C=O-N=N-NR5-、-C=O-NR5-N=N-、-N=N-NR5-、-C=N-NR52-、-C=NR5-、-C=OO-、-C=OS-、-C=S-、-O-P=O2O-、-R5O-、-R5S-、-S-C=N-、又は-C=O-NR5-O-でありここで2つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる;それぞれのVは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-C=ONHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-C=ONHCH2pNHC=NHNH2ここでpは、1~5である、-C=ONHCH2pNHC=ONH2ここでpは、1~5である、-NHC=O-アルキル、-NCH2CH2NH22、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、セミカルバゾン、アリール、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリールは、1以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり;それぞれのLKPLは、独立して、-CH2pPL-又はC2-8アルケニレニルであり、ここで該-CH2pNPL-は、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、又はアルキルであり;それぞれのpPLは、独立して、0~8の整数であり;そしてq1PLとq2PLは、それぞれ独立して、0、1、又は2である]の化合物又はその医薬的に許容される塩である、請求項6の方法。低分子量ヘパリンが、エノキサパリン、レビパリン、又はチンザパリンであって、ヘパリン/低分子量ヘパリン誘導体がフォンダパリヌクスである、請求項6又は請求項7の方法。式III:[式中:それぞれのXは、独立して、NR8であり;それぞれのYは、C=Oであり;それぞれのR8は、独立して、水素又はアルキルであり;それぞれのA2は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのA1は、-CH2q-ここでqは、1~7であるであり、ここでA1とA2は、それぞれ独立して、1以上のPL基複数、1以上のNPL基複数、又は1以上のPL基複数と1以上のNPL基複数の組合せで置換されていてもよく;R2とR2aは、それぞれ独立して、水素、PL基、NPL基、又は-X-A1-Y-R11ここでR11は、水素、PL基、又はNPL基であるであり;L1は、1以上の置換基で置換されていてもよいC1-10アルキレンであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、V、又は-CH2pPL-VここでpPLは、1~5の整数であるであり;それぞれのNPL基は、独立して、-BOR42又は-NR3’q1NPL-UNPL-LKNPL-NR3’’q2NPL-R4’であり、ここで:R3、R3’、及びR3’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり;R4とR4’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり;それぞれのUNPLは、独立して、非存在であるか又は、O、S、S=O、S=O2、NR3、-C=O-、-C=O-NR3-、-C=O-N=N-NR3-、-C=O-NR3-N=N-、-N=N-NR3-、-C=N-NR32-、-C=NR3-、-C=OO-、-C=OS-、-C=S-、-O-P=O2O-、-S-C=N-、又は-C=O-NR3-O-でありここで2つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる;それぞれのLKNPLは、独立して、-CH2pNPL-又はC2-8アルケニレニルであり、ここで該-CH2pNPL及びC2-8アルケニ本発明は、一部、式I:R1XA1YXA2YmR2I[式中:それぞれのXは、独立して、NR8、-NR8NR8-、O、又はSであり;それぞれのYは、独立して、C=O、C=S、O=S=O、-C=OC=O-、又は-CRaRb-であり;RaとRbは、それぞれ独立して、水素、PL基、又はNPL基であり;それぞれのR8は、独立して、水素又はアルキルであり;A1とA2は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでA1とA2は、独立して、1以上のPL基複数、1以上のNPL基複数、又は1以上のPL基複数と1以上のNPL基複数の組合せで置換されていてもよい;又はそれぞれのA1は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのA2は、C3~C8シクロアルキル又は-CH2q-ここでqは、1~7であるであり、ここでA1とA2は、独立して、1以上のPL基複数、1以上のNPL基複数、又は1以上のPL基複数と1以上のNPL基複数の組合せで置換されていてもよい;又はそれぞれのA2は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのA1は、C3~C8シクロアルキル又は-CH2q-ここでqは、1~7であるであり、ここでA1とA2は、それぞれ独立して、1以上のPL基複数、1以上のNPL基複数、又は1以上のPL基複数と1以上のNPL基複数の組合せで置換されていてもよく;R1は、水素、そのカルボニル基によって連結したアミノ酸、PL基、又はNPL基であって、R2は、OH、OR600、NH2、NHR600、NR6002ここでそれぞれのR600は、独立して、未置換アルキル又はアリールであるか又は、OH、ハロ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノで置換されたアルキル又はアリールのいずれかである、そのアミノ基によって連結したアミノ酸、そのαアミノ基によって連結したαアミノ酸アミド化合物311を化合物310と比較すること、又は-X-A1-Y-R11ここでR11は、水素、PL基、又はNPL基であるである;又はR1とR2は、それぞれ独立して、水素、PL基、又はNPL基である;又はR1とR2は、一緒に単結合である;又はR1は、-Y-A2-X-R12ここでR12は、水素、そのカルボニル基によって連結したアミノ酸、PL基、又はNPL基であるであって、R2は、水素、そのアミノ基によって連結したアミノ酸、そのαアミノ基によって連結したαアミノ酸アミド、PL基、又はNPL基である;又はR1は、水素、又はそのカルボニル基によって連結したアミノ酸であって、R2は、OH、OR600、NH2、NHR600、NR6002ここでそれぞれのR600は、独立して、未置換アルキル又はアリールであるか又は、OH、ハロ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノで置換されたアルキル又はアリールのいずれかである、そのアミノ基によって連結したアミノ酸、そのαアミノ基によって連結したαアミノ酸アミドであり;それぞれのNPL基は、独立して、-BOR42又は-NR3’q1NPL-UNPL-LKNPL-NR3’’q2NPL-R4’であり、ここで:R3、R3’、及びR3’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり;R4とR4’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり;それぞれのUNPLは、独立して、非存在であるか又は、O、S、S=O、S=O2、NR3、-C=O-、-C=O-NR3-、-C=O-N=N-NR3-、-C=O-NR3-N=N-、-N=N-NR3-、-C=N-NR32-、-C=NR3-、-C=OO-、-C=OS-、-C=S-、-O-P=O2O-、-S-C=N-、又は-C=O-NR3-O-でありここで2つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる;それぞれのLKNPLは、独立して、-CH2pNPL-又はC2-8アルケニレニルであり、ここで該-CH2pNPL及びC2-8アルケニレニルのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり;それぞれのpNPLは、独立して、0~8の整数であり;q1NPLとq2NPLは、それぞれ独立して、0、1、又は2であり;それぞれのPL基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は-NR5’q1PL-UPL-LKPL-NR5’’q2PL-Vであり、ここで:R5、R5’、及びR5’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり;それぞれのUPLは、独立して、非存在であるか又は、O、S、S=O、S=O2、NR5、-C=O-、-C=O-NR5-、-C=O-N=N-NR5-、-C=O-NR5-N=N-、-N=N-NR5-、-C=N-NR52-、-C=NR5-、-C=OO-、-C=OS-、-C=S-、-O-P=O2O-、-S-C=N-、又は-C=O-NR5-O-でありここで2つの化学的に非等価な末端がある基は、2つの可能な配向の一方をとることができる;それぞれのVは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-C=ONHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-C=ONHCH2pNHC=NHNH2ここでpは、1~5である、-C=ONHCH2pNHC=ONH2ここでpは、1~5である、-NHC=O-アルキル、-NCH2CH2NH22、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、1以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり;それぞれのRcは、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ1以上の置換基によって置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり;RdとReは、独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい;又はRdとReは、それらが付くN原子と一緒に、4、5、6、7又は8員のヘテロシクロアルキルを形成し;それぞれのLKPLは、独立して、-CH2pPL-又はC2-8アルケニレニルであり、ここで該-CH2pNPL-及びC2-8アルケニレニルのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり;それぞれのpPLは、独立して、0~8の整数であり;q1PLとq2PLは、それぞれ独立して、0、1、又は2であり;そしてmは、1~約20の整数である]の化合物又はその医薬的に許容される塩と、それを哺乳動物へ投与することを含んでなる、抗凝固剤例えば、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、及び合成修飾ヘパリン誘導体又は低分子ヘパリン誘導体が含まれるヘパリンのようなに拮抗するための方法を提供する。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのXは、独立して、NR8であり;それぞれのYは、C=Oであり;そして、それぞれのA2は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのA1は、C3~C8シクロアルキル又は-CH2q-ここでqは、1~7であるであり、ここでA1とA2は、それぞれ独立して、1以上のPL基複数、1以上のNPL基複数、又は1以上のPL基複数と1以上のNPL基複数の組合せで置換されていてもよい。いくつかの態様において、それぞれのA2は、置換されていてもよいフェニルであって、それぞれのA1は、-CH2-であり、ここでA1とA2は、それぞれ独立して、1以上のPL基複数、1以上のNPL基複数、又は1以上のPL基複数と1以上のNPL基複数の組合せで置換されていてもよい。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのNPL基は、独立して、-NR3’q1NPL-UNPL-LKNPL-NR3’’q2NPL-R4’であり、ここで:R3、R3’、及びR3’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり;そしてR4とR4’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:それぞれのNPL基は、独立して、-BOR42、R4’、又はOR4’であり、そしてR4とR4’は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、又はアリールであり、それぞれが1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのNPL基は、独立して、R4’又はOR4’であり、そしてそれぞれのR4’は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、又はアリールであり、それぞれが1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのNPL基は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はアルコキシであり、それぞれが1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルである。いくつかの態様において、それぞれのNPL基は、独立して、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、又はハロアルコキシである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのVは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、セミカルバゾン、アリール、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリールは、1以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、置換アリール基、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり;そしてここで該置換アリール基は、1以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、置換アリール基、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり;そしてここで該置換アリール基は、1以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、NRdRe、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、NRdRe、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該へテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、3~8員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、又は6~10員の置換アリールであり、ここで該置換アリールは、1以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、OH、アミノ、ヒドロキシルアルキル、又はアミノアルキルであり、そしてここで該3~8員ヘテロシクロアルキル及び5~10員ヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、3~8員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、又は6~10員の置換アリールであり、ここで該置換アリールは、1以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、OH、アミノ、ヒドロキシルアルキル、又はアミノアルキルである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのVは、独立して、アミノ、アミド、ヘテロアリールアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、アゼパニル、アゾカニル、テトラゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、又は置換フェニルであり、ここで置換フェニルは、1以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、OH又はアミノである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのVは、独立して、アミノ、アミド、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該へテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのVは、独立して、アミノ、アミド、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、ピロジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、4-メチルピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、又はインドリルである。いくつかの態様において、それぞれのVは、独立して、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、又はインドリルである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのPL基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は-NR5’q1PL-UPL-CH2pPL-NR5’’q2PL-Vである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:それぞれのPL基は、独立して、ハロ、-CH2pPL-V、O-CH2pPL-V、及びS-CH2pPL-Vであり;それぞれのpPLは、0~5の整数であり;そしてそれぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、ハロ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、置換アリール基、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該へテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり;そしてここで該置換アリール基は、1以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:それぞれのPL基は、独立して、ハロ、-CH2pPL-V、O-CH2pPL-V、及びS-CH2pPL-Vであり;それぞれのpPLは、0~5の整数であり;そしてそれぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、NRdRe、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該へテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:それぞれのNPL基は、独立して、-BOR42、R4’、又はOR4’であり、R4とR4’は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、又はアリールであり、それぞれが1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり;それぞれのPL基は、独立して、ハロ、-CH2pPL-V、O-CH2pPL-V、又はS-CH2pPL-Vであり;それぞれのpPLは、0~5の整数であり;そしてそれぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、ハロ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、置換アリール基、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該へテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり;そしてここで該置換アリール基は、1以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:それぞれのNPL基は、独立して、R4’又はOR4’でありR4とR4’は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、又はアリールであり、それぞれが1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり;それぞれのPL基は、独立して、ハロ、-CH2pPL-V、O-CH2pPL-V、又はS-CH2pPL-Vであり;それぞれのpPLは、0~5の整数であり;そしてそれぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、NRdRe、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該へテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのA2は、1以上の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、OR4’、ハロ、O-CH2pPL-V、又はS-CH2pPL-Vであり;そしてそれぞれのA1は、1以上の置換基で置換されていてもよい-CH2-基であり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル又は-CH2pPL-Vである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:それぞれのA2は、1以上の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、O-アルキル、ハロ、又はO-CH2pPL-VここでpPLは、1~5の整数であるであり;それぞれのA1は、1以上の置換基で置換されていてもよい-CH2-基であり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、CH3又は-CH2pPL-VここでpPLは、1~5の整数であるであり;そしてそれぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、置換アリール基、置換シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該へテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり;そしてここで該置換アリール基及び置換シクロアルキル基のそれぞれは、1以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:それぞれのA2は、1以上の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、O-アルキル、ハロ、又はO-CH2pPL-VここでpPLは、1~5の整数であるであり;それぞれのA1は、1以上の置換基で置換されていてもよい-CH2-基であり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、CH3又は-CH2pPL-VここでpPLは、1~5の整数であるであり;そしてそれぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、置換アリール基、置換シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該へテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり;そしてここで該置換アリール基及び置換シクロアルキル基のそれぞれは、1以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:それぞれのA2は、1以上の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、O-アルキル、ハロ、又はO-CH2pPL-VここでpPLは、1~5の整数であるであり;それぞれのA1は、1以上の置換基で置換されていてもよい-CH2-基であり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、CH3又は-CH2pPL-VここでpPLは、1~5の整数であるであり;そしてそれぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、置換アリール基、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該へテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり;そしてここで該置換アリール基は、1以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:それぞれのA2は、1以上の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、O-CH3;ハロ、又はO-CH22-Vであり;それぞれのA1は、1つの置換基で置換されていてもよい-CH2-基であり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、CH3、CH2-V、CH22-V、CH23-V、-CH24-V、又は-CH25-Vであり;そしてそれぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、アミド、アルキルアミド、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、3~8員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、又は6~10員の置換アリールであり、ここで該置換アリールは、1以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、OH、アミノ、ヒドロキシルアルキル、又はアミノアルキルである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:それぞれのA2は、1以上の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、O-CH3、ハロ、又はO-CH22-Vであり;それぞれのA1は、1つの置換基で置換されていてもよい-CH2-基であり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、CH3、CH2-V、CH23-V、-CH24-V、及び-CH25-Vであり;そしてそれぞれのVは、独立して、ヒドロキシル、アミノ、アミド、ヘテロアリールアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、アゼパニル、アゾカニル、テトラゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、又は置換フェニルであり、ここで置換フェニルは、1以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、OH又はアミノである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:それぞれのA2は、1以上の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、O-CH3、ハロ、又はO-CH22-Vであり;それぞれのA1は、1つの置換基で置換されていてもよい-CH2-基であり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、CH2-V、CH23-V、-CH24-V、及び-CH25-Vであり;そしてそれぞれのVは、独立して、ヒドロキシル、アミノ、アミド、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、又はインドリルである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:それぞれのA2は、1以上の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、O-CH3、ハロ、又はO-CH22-Vであり;それぞれのA1は、1つの置換基で置換されていてもよい-CH2-基であり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、CH2-V、CH23-V、-CH24-V、及び-CH25-Vであり;そしてそれぞれのVは、独立して、アミノ、アミド、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、又はインドリルである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:それぞれのA2は、1以上の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、O-CH3、ハロ、又はO-CH22-Vであり;それぞれのA1は、1つの置換基で置換されていてもよい-CH2-基であり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、CH3、-CH2-V、-CH22-V、-CH23-V、-CH24-V、又は-CH25-Vであり;それぞれのVは、独立して、ヒドロキシル、アミノ、アミド、ヘテロアリールアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、アゼパニル、アゾカニル、テトラゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、又は置換フェニルであり、ここで置換フェニルは、1以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、OH又はアミノであり;そしてA1の少なくとも1つは、1つの置換基で置換された-CH2-基であり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、CH2-V1、CH22-V1、-CH23-V1、-CH24-V1、又は-CH25-V1ここでV1は、インドリルであるである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:R1は、水素、そのカルボニル基によって連結したアミノ酸、-C=NR3-NR3’’R4’、-C=O-CH2pNPL-R4’、-C=O-CH2pPL-V、-C=O-A2-NH-C=O-CH2pPL-V;又は-C=O-A2-NH-C=O-CH2pNPL-R4’であり;そしてR2は、OH、OR600、NH2、NHR600、NR6002ここでそれぞれのR600は、独立して、未置換アルキル又はアリールであるか、又はOH、ハロ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノで置換されたアルキル又はアリールのいずれかである、そのアミノ基によって連結したアミノ酸、そのαアミノ基によって連結したαアミノ酸アミド化合物311を化合物310と比較すること、NH2、-NH-CH2pPL-V、又は-NH-A1-C=O-NH2である。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:R1は、水素、そのカルボニル基によって連結したアミノ酸、-C=NR3-NR3’’R4’、-C=O-CH2pNPL-R4’、-C=O-CH2pPL-V、-C=O-A2-NH-C=O-CH2pPL-V、又は-C=O-A2-NH-C=O-CH2pNPL-R4’であり、ここでそれぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、そしてここでR3、R3’’、及びR4’は、それぞれ独立して、H又はアルキルであり;そしてR2は、OH、OR600、NH2、NHR600、NR6002ここでそれぞれのR600は、独立して、未置換アルキル又はアリールであるか、又はOH、ハロ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノで置換されアルキル又はアリールのいずれかである、そのアミノ基によって連結したアミノ酸、そのαアミノ基によって連結したαアミノ酸アミド化合物311を化合物310と比較すること、NH2、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NH-CH2pPL-V、又はNH-A1-C=O-NH2であり、ここでVは、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:R1は、水素、そのカルボニル基によって連結したアミノ酸、-C=NH-NH2、-C=O-R4’、-C=O-CH2pPL-V、-C=O-A2-NH-C=O-CH2pPL-V、又は-C=O-A2-NH-C=O-R4’であり、ここでそれぞれのVは、独立して、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、そしてここでR4’は、アルキルであり;そしてR2は、OH、OR600、NH2、NHR600、NR6002ここでそれぞれのR600は、独立して、未置換アルキル又はアリールであるか、又はOH、ハロ、シアノ、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノで置換されたアルキル又はアリールのいずれかである、そのアミノ基によって連結したアミノ酸、そのαアミノ基によって連結したαアミノ酸アミド化合物311を化合物310と比較すること、NH2、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NH-CH2pPL-V、又はNH-A1-C=O-NH2であり、ここでVは、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、又はカルバモイルである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、mは、3又は4である。いくつかの態様において、mは、3である。いくつかの態様において、mは、4である。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、A2基の少なくとも1つは、他のA2基と異なる。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、A2基の少なくとも1つは、他のA2基と異なる。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、すべてのA2基は、同じである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、すべてのA2基は、同じである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、A1基の少なくとも1つは、他のA1基と異なる。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、すべてのA1基は、同じである。式Iの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、該化合物は、式Ia:[式中、それぞれのR9は、独立して、H、PL基、又はNPL基であり;それぞれのR10は、独立して、H、PL基、又はNPL基である;又はR9とR10は、一緒になって、D又はL-αアミノ酸の側鎖を構成し;それぞれのR11aは、独立して、PL基又はNPL基であり;そしてそれぞれのt1は、独立して、0、1、又は2である]の化合物又はその医薬的に許容される塩である。式Iaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのR9は、独立して、PL基又はNPL基である。いくつかの態様において、それぞれのR9は、独立して、アルキル又はCH2pPL-VここでpPLは、1~5の整数であるである。いくつかの態様において、それぞれのR9は、独立して、CH2pPL-VここでpPLは、1~5の整数であるである。いくつかの態様において、R9とR10は、一緒になって、D又はL-αアミノ酸の側鎖を構成する。式Iaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのR10は、Hである。式Iaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのR11aは、独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、-CH2pPL-V、-OCH2pPL-V、又は-SCH2pPL-VここでpPLは、1~5の整数であるである。いくつかの態様において、それぞれのR11aは、独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、又はハロアルコキシである。いくつかの態様において、それぞれのR11aは、独立して、アルコキシである。いくつかの態様において、それぞれのR11aは、メトキシである。式Iaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、該化合物は、式Ia-1、Ia-2、又はIa-3:[式中、それぞれのR11は、独立して、H、アルキル、ハロアルキル、又は-CH2pPL-VここでpPLは、1~5の整数であるである]の化合物又はその医薬的に許容される塩である。式Ia-2又はIa-3の化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのR11は、独立して、アルキルである。いくつかの態様において、それぞれのR11は、メチルである。本発明において有用である式I、Ia、Ia-1、Ia-2、又はIa-3の化合物ポリマー及びオリゴマーのような又はその塩は、例えば、米国特許出願公開公報番号:2006-0041023、米国特許第7,173,102号、及び国際特許出願番号:WO2005/123660に記載される方法によって作製することができる。いくつかの態様において、本発明において有用である式I、Ia、Ia-1、Ia-2、又はIa-3の化合物ポリマー及びオリゴマーのような又はその塩は、米国特許出願公開公報番号:2006-0041023、米国特許第7,173,102号、及び国際特許出願番号:WO2005/123660に記載されるものより選択することができる。いくつかの態様において、本発明において有用である式I、Ia、Ia-1、Ia-2、又はIa-3の化合物ポリマー及びオリゴマーのような又はその塩は、米国特許出願公開公報番号:2006-0041023、米国特許第7,173,102号、及び国際特許出願番号:WO2005/123660に記載されるものより選択される化合物又はその塩である。いくつかの態様において、本発明において有用である式I、Ia、Ia-1、Ia-2、又はIa-3の化合物ポリマー及びオリゴマーのような又はその医薬的に許容される塩は、本明細書の下記の表1にある化合物7~65、67~72、76~85、89、及び90より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩である。いくつかの態様において、本発明は、式II:R1XA1XYA2YmR2II[式中:それぞれのXは、独立して、NR8、O、S、-NR8NR8-、-NR8-N=N-、-N=N-NR8-、-CR7R7’NR8-、-CR7R7’O-、又は-CR7R7’S-であり;それぞれのYは、独立して、C=O、C=S、O=S=O、-C=OC=O-、CR6R6’C=O、又はCR6R6’C=Sであり;それぞれのR8は、独立して、水素又はアルキルであり;それぞれのR7とそれぞれのR7’は、独立して、水素又はアルキルである;又はR7とR7’は、一緒に-CH2p-ここでpは、4~8であるを形成し;それぞれのR6とそれぞれのR6’は、独立して、水素又はアルキルである;又はR6とR6’は、一緒に-CH22NR12CH22-を形成し、ここでR12は、水素、-C=NCH3、又は-C=NH-NH2であり;A1とA2は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでA1とA2は、それぞれ独立して、1以上のPL基複数、1以上のNPL基複数、又は1以上のPL基複数と1以上のNPL基複数の組合せで置換されていてもよい;又はそれぞれのA2は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのA1は、独立して、置換されていてもよいC3~C8シクロアルキルであり、ここでA1とA2は、それぞれ独立して、1以上のPL基複数、1以上のNPL基複数、又は1以上のPL基複数と1以上のNPL基複数の組合せで置換されていてもよく;R1は、水素、PL基、又はNPL基であって、R2は、-X-A1-Y-R11ここでA1は、上記に定義される通りであり、1以上のPL基複数、1以上のNPL基複数、又は1以上のPL基複数と1以上のNPL基複数の組合せで置換されていてもよいである;又はR1は、水素、PL基、又はNPL基であって、R2は、-X-A’-X-R1ここでA’は、C3~C8シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、1以上のPL基複数、1以上のNPL基複数、又は1以上のPL基複数と1以上のNPL基複数の組合せで置換されていてもよいである;又はR1は、-Y-A2-Y-R12であって、それぞれのR2は、独立して、水素、PL基、又はNPL基である;又はR1は、-Y-A’であって、R2は、-X-A’であるここでそれぞれのA’は、独立して、C3~C8シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、1以上のPL基複数、1以上のNPL基複数、又は1以上のPL基複数と1以上のNPL基複数の組合せで置換されていてもよい;又はR1とR2は、独立して、PL基又はNPL基である;又はR1とR2は、一緒に単結合を形成し;それぞれのNPLは、独立して、-BOR42又は-NR3’q1NPL-UNPL-LKNPL-NR3’’q2NPL-R4’であり、ここで:R3、R3’、及びR3’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり;R4とR4’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく;それぞれのUNPLは、独立して、非存在であるか又は、O、S、S=O、S=O2、NR3、-C=O-、-C=O-NR3-、-C=O-N=N-NR3-、-C=O-NR3-N=N-、-N=N-NR3-、-C=N-NR32-、-C=NR3-、-C=OO-、-C=OS-、-C=S-、-O-P=O2O-、-S-C=N-、又は-C=O-NR3-O-でありここで2つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる;それぞれのLKNPLは、独立して、-CH2pNPL-又はC2-8アルケニレニルであり、ここで該-CH2pNPL及びC2-8アルケニレニルのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり;それぞれのpNPLは、独立して、0~8の整数であり;q1NPLとq2NPLは、それぞれ独立して、0、1、又は2であり;それぞれのPLは、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は-NR5’q1PL-UPL-LKPL-NR5’’q2PL-Vであり、ここで:R5、R5’、及びR5’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり;それぞれのUPLは、独立して、非存在であるか又は、O、S、S=O、S=O2、NR5、-C=O-、-C=O-NR5-、-C=O-N=N-NR5-、-C=O-NR5-N=N-、-N=N-NR5-、-C=N-NR52-、-C=NR5-、-C=OO-、-C=OS-、-C=S-、-O-P=O2O-、-S-C=N-、又は-C=O-NR5-O-でありここで2つの化学的に非等価な末端がある基は、2つの可能な配向の一方をとることができる;それぞれのVは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-C=ONHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-C=ONHCH2pNHC=NHNH2ここでpは、1~5である、-C=ONHCH2pNHC=ONH2ここでpは、1~5である、-NHC=O-アルキル、-NCH2CH2NH22、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、1以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり;それぞれのLKPLは、独立して、-CH2pPL-又はC2-8アルケニレニルであり、ここで該-CH2pNPL-及びC2-8アルケニレニルのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり;それぞれのpPLは、独立して、0~8の整数であり;q1PLとq2PLは、それぞれ独立して、0、1、又は2であり;そしてmは、1~約20の整数である]の化合物又はその医薬的に許容される塩と、それを哺乳動物へ投与することを含んでなる、抗凝固剤例えば、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、及び合成修飾ヘパリン誘導体又は低分子ヘパリン誘導体が含まれるに拮抗するための方法を提供する。式IIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、-Y-A2-Y-の部分のそれぞれは、独立して、式XI-1、XI-2、又はXI-3:[式中、それぞれのR12aは、独立して、PL基又はNPL基であり;そしてt2は、0、1、又は2である]の部分である。式IIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、-Y-A2-Y-の部分のそれぞれは、独立して、式XI-1又はXI-2の部分であり;そしてそれぞれのR12aは、独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、-CH2pPL-V、-OCH2pPL-V、又は-SCH2pPL-VここでpPLは、1~5の整数であるである。いくつかの態様において、それぞれのR12aは、独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、又はハロアルコキシである。いくつかの態様において、それぞれのR12aは、独立して、アルコキシである。いくつかの態様において、それぞれのR12aは、メトキシである。式IIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、-Y-A2-Y-の部分のそれぞれは、独立して、式XI-1又はXI-2の部分であり;そしてt2は、2である。いくつかの態様において、それぞれのR12aは、独立して、アルコキシである。なおさらなる態様において、それぞれのR12aは、メトキシである。式IIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、-Y-A2-Y-の部分のそれぞれは、独立して、式XI-1の部分であり、そして式XI-1の部分は、式XI-1a:の部分である。式IIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、-X-A1-X-の部分のそれぞれは、独立して、式XII-1:[式中、それぞれのR13aは、独立して、PL基又はNPL基であり;そしてt3は、0、1、又は2である]の部分である。式IIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、-X-A1-X-の部分のそれぞれは、独立して、式XII-2:[式中、R13a-1及びR13a-2のそれぞれは、独立して、H、PL基、又はNPL基である]の部分である。いくつかの態様において、R13a-1及びR13a-2のそれぞれは、独立して、PL基又はNPL基である。いくつかの態様において、R13a-1及びR13a-2のそれぞれは、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、-OCH2pPL-V、又は-SCH2pPL-VここでpPLは、1~5の整数であるである。いくつかの態様において、R13a-1及びR13a-2のそれぞれは、独立して、ハロアルキル例えば、トリフルオロメチル又は-SCH2pPL-VここでpPLは、1~5の整数であるである。式IIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、-X-A1-X-の部分のそれぞれは、独立して、式XII-3:[式中、それぞれのR14aは、独立して、PL基又はNPL基であり;そしてt4は、0、1、又は2である]の部分である。いくつかの態様において、t4は、0である。式IIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、-Y-A2-Y-のそれぞれの部分は、独立して、式XI-1、XI-1a、XI-2、又はXI-3の部分であり;そして-X-A1-X-のそれぞれの部分は、独立して、式XII-1、XII-2、又はXII-3の部分である。式IIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、-Y-A2-Y-のそれぞれの部分は、独立して、式XI-1又はXI-1aの部分であり;そして-X-A1-X-の部分のそれぞれは、独立して、式XII-1又はXII-2の部分である。いくつかの態様において、-Y-A2-Y-のそれぞれの部分は、独立して、式XI-1aの部分であり;そして-X-A1-X-の部分のそれぞれは、独立して、式XII-2の部分である。式IIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、-Y-A2-Y-のそれぞれの部分は、独立して、式XI-1、XI-1a、XI-2、又はXI-3の部分であり;そして-X-A1-X-の部分のそれぞれは、独立して、式XII-3の部分である。いくつかの態様において、-Y-A2-Y-のそれぞれの部分は、独立して、式XI-1aの部分である。いくつかの態様において、式IIの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式IIa:R1XA1XYA2YXA1XR2IIa[式中:それぞれのXは、独立して、NR8、O、S、又は-NR8NR8-であり;それぞれのYは、独立して、C=O、C=S、又はO=S=Oであり;それぞれのR8は、独立して、水素又はアルキルであり;A1とA2は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、ここでA1とA2は、独立して、1以上のPL基複数、1以上のNPL基複数、又は1以上のPL基複数と1以上のNPL基複数の組合せで置換されていてもよく;R1は、PL基又はNPL基であり;R2は、R1であり;それぞれのNPLは、独立して、-NR3’q1NPL-UNPL-LKNPL-NR3’’q2NPL-R4’であり、ここで:R3、R3’、とR3’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり;R4とR4’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上のアルキル又はハロ基で置換されていてもよく;UNPLは、独立して、非存在であるか又は、O、S、S=O、S=O2、NR3、-C=O-、-C=O-N=N-NR3-、-C=O-NR3-N=N-、-N=N-NR3-、-C=N-NR32-、-C=NR3-、-C=OO-、-C=OS-、-C=S-、-O-P=O2O-、-S-C=N-、又は-C=O-NR3-O-でありここで2つの化学的に非等価な末端がある基は、2つの可能な配向の一方をとることができる;それぞれのLKNPLは、独立して、-CH2pNPL-又はC2-8アルケニレニルであり、ここで該-CH2pNPLは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、又はアルキルであり;それぞれのpNPLは、独立して、0~8の整数であり;q1NPLとq2NPLは、それぞれ独立して、0、1、又は2であり;それぞれのPLは、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は-NR5’q1PL-UPL-LKPL-NR5’’q2PL-Vであり、ここで:R5、R5’、及びR5’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり;それぞれのUPLは、独立して、非存在であるか又は、O、S、S=O、S=O2、NR5、-C=O-、-C=O-N=N-NR5-、-C=O-NR5-N=N-、-N=N-NR5-、-C=N-NR52-、-C=NR5-、-C=OO-、-C=OS-、-C=S-、-O-P=O2O-、-R5O-、-R5S-、-S-C=N-、又は-C=O-NR5-O-でありここで2つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる;それぞれのVは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、セミカルバゾン、アリール、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリールは、1以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり;それぞれのLKPLは、独立して、-CH2pPL-又はC2-8アルケニレニルであり、ここで該-CH2pNPL-は、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、又はアルキルであり;それぞれのpPLは、独立して、0~8の整数であり;そしてq1PLとq2PLは、それぞれ独立して、0、1、又は2である]の化合物又はその医薬的に許容される塩である。式II又はIIaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのNPL基は、独立して、-BOR42、R4’、又はOR4’であり、そしてR4とR4’は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、又はアリールであり、それぞれが1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルである。式II又はIIaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのNPL基は、独立して、R4’又はOR4’であり、そしてそれぞれのR4’は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、又はアリールであり、それぞれが1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルである。式II又はIIaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのNPL基は、独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はアルコキシであり、それぞれが1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルである。いくつかの態様において、それぞれのNPL基は、独立して、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、又はハロアルコキシである。式II又はIIaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのVは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、セミカルバゾン、アリール、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリールは、1以上の置換基で置換され、ここで該へテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルである。式II又はIIaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、置換アリール基、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該へテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり;そしてここで該置換アリール基は、1以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルである。式II又はIIaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、置換アリール基、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該へテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり;そしてここで該置換アリール基は、1以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルである。式II又はIIaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、NRdRe、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該へテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルである。式II又はIIaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、NRdRe、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該へテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルである。式II又はIIaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、3~8員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、又は6~10員の置換アリールであり、ここで該置換アリールは、1以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、OH、アミノ、ヒドロキシルアルキル、又はアミノアルキルであり、そしてここで該3~8員ヘテロシクロアルキル及び5~10員ヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルである。式II又はIIaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、3~8員ヘテロシクロアルキル、5~10員ヘテロアリール、又は6~10員の置換アリールであり、ここで該置換アリールは、1以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、OH、アミノ、ヒドロキシルアルキル、又はアミノアルキルである。式II又はIIaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのVは、独立して、アミノ、ヘテロアリールアミノ、ウレイド、カルバモイル、C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、アゼパニル、アゾカニル、テトラゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、又は置換フェニルであり、ここで置換フェニルは、1以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、OH又はアミノである。式II又はIIaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのVは、独立して、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該へテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルである。式II又はIIaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのVは、独立して、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、ピロジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、4-メチルピペラジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、又はインドリルである。いくつかの態様において、それぞれのVは、独立して、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、又はインドリルである。式II又はIIaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのPLは、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、及び-NR5’q1PL-UPL-CH2pPL-NR5’q2PL-Vである。式II又はIIaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:それぞれのPL基は、独立して、ハロ、-CH2pPL-V、O-CH2pPL-V、又はS-CH2pPL-Vであり;それぞれのpPLは、0~5の整数であり;そしてそれぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、ハロ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、置換アリール基、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該へテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり;そしてここで該置換アリール基は、1以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルである。式II又はIIaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において;それぞれのPL基は、独立して、ハロ、-CH2pPL-V、O-CH2pPL-V、又はS-CH2pPL-Vであり;それぞれのpPLは、0~5の整数であり;そしてそれぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、NRdRe、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該へテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルである。式II又はIIaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:それぞれのNPL基は、独立して、-BOR42、R4’、又はOR4’であり、R4とR4’は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、又はアリールであり、それぞれが1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり;それぞれのPL基は、独立して、ハロ、-CH2pPL-V、O-CH2pPL-V、又はS-CH2pPL-Vであり;それぞれのpPLは、0~5の整数であり;そしてそれぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、置換アリール基、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該へテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり;そしてここで該置換アリール基は、1以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルである。式II又はIIaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:それぞれのXは、独立して、NR8であり;それぞれのYは、C=Oであり;A1とA2は、それぞれ独立して、フェニル又は6員ヘテロアリールであり、それぞれ1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロアルキル、ハロ、-O-アルキル、O-CH2pPL-V、又はS-CH2pPL-Vであり;R1は、-C=O-CH2pPL-V又は-C=O-CH2pNPL-R4’であり;R2は、R1であり;R4’は、H又はアルキルであり;そしてそれぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~4である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールである。式II又はIIaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:それぞれのXは、NHであり;それぞれのYは、C=Oであり;それぞれのA1は、独立して、1又は2の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ハロアルキル、ハロ、-O-アルキル、O-CH2pPL-V、又はS-CH2pPL-Vであり;A2は、フェニル又は6員ヘテロアリールであり、それぞれ1又は2の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、-O-アルキルであり;R1は、-C=O-CH2pPL-Vであり;R2は、R1であり;そしてそれぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールである。式II又はIIaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:それぞれのXは、NHであり;それぞれのYは、C=Oであり;それぞれのA1は、独立して、1又は2の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ハロアルキル、O-CH2pPL-V、又はS-CH2pPL-Vであり;A2は、フェニル又はピリミジニルであり、それぞれ1又は2の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、-O-アルキルであり;R1は、-C=O-CH2pPL-Vであり;R2は、R1であり;そしてそれぞれのVは、独立して、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~4である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、又はインドリルである。式IIaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、-Y-A2-Y-の部分は、式XI-1、XI-2、又はXI-3:[式中、それぞれのR12aは、独立して、PL基又はNPL基であり;そしてt2は、0、1、又は2である]の部分である。式IIaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、-Y-A2-Y-の部分は、式XI-1又はXI-2の部分であり;そしてそれぞれのR12aは、独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、-CH2pPL-V、-OCH2pPL-V、又は-SCH2pPL-VここでpPLは、1~5の整数であるである。いくつかの態様において、それぞれのR12aは、独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、又はハロアルコキシである。いくつかの態様において、それぞれのR12aは、独立して、アルコキシである。いくつかの態様において、それぞれのR12aは、メトキシである。式IIaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、-Y-A2-Y-の部分は、式XI-1又はXI-2の部分であり;そしてt2は、2である。いくつかの態様において、それぞれのR12aは、独立して、アルコキシである。いくつかの態様において、それぞれのR12aは、メトキシである。式IIaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、-Y-A2-Y-の部分は、式XI-1の部分であり、そして式XI-1の部分は、式XI-1a:の部分である。式IIaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、-X-A1-X-の部分のそれぞれは、独立して、式XII-1:[式中、それぞれのR13aは、独立して、PL基又はNPL基であり;そしてt3は、0、1、又は2である]の部分である。式IIaの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、-X-A1-X-の部分のそれぞれは、独立して、式XII-2:[式中、R13a-1及びR13a-2のそれぞれは、独立して、H、PL基、又はNPL基である]の部分である。いくつかの態様において、R13a-1及びR13a-2のそれぞれは、独立して、PL基又はNPL基である。いくつかの態様において、R13a-1及びR13a-2のそれぞれは、独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、-OCH2pPL-V、又は-SCH2pPL-VここでpPLは、1~5の整数であるである。いくつかの態様において、R13a-1及びR13a-2のそれぞれは、独立して、ハロアルキル例えば、トリフルオロメチル又は-SCH2pPL-VここでpPLは、1~5の整数であるである。式IIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのA2は、独立して、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、そしてそれぞれのA1は、独立して、置換されていてもよいC3~C8シクロアルキルであり、ここでA1とA2は、それぞれ独立して、1以上のPL基複数、1以上のNPL基複数、又は1以上のPL基複数と1以上のNPL基複数の組合せで置換されていてもよく;R1は、-Y-A2-Y-R2であり;そしてそれぞれのR2は、独立して、水素、PL基、又はNPL基である。いくつかの態様において、それぞれのXは、NHであり;そしてそれぞれのYは、C=Oである。いくつかの態様において、mは、1又は2である。式IIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのA2は、独立して、置換されていてもよいフェニルであり、そしてそれぞれのA1は、独立して、置換されていてもよいC3~C8シクロアルキルであり、ここでA1とA2は、それぞれ独立して、1以上のPL基複数、1以上のNPL基複数、又は1以上のPL基複数と1以上のNPL基複数の組合せで置換されていてもよく;R1は、-Y-A2-Y-R2であり;そしてそれぞれのR2は、独立して、水素、PL基、又はNPL基である。いくつかの態様において、それぞれのXは、NHであり;そしてそれぞれのYは、C=Oである。いくつかの態様において、mは、1又は2である。式IIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのA1は、独立して、C5~C6シクロアルキルであり;それぞれのA2は、独立して、1以上のPL基複数、1以上のNPL基複数、又は1以上のPL基複数と1以上のNPL基複数の組合せで置換されていてもよいフェニルであり;R1は、-Y-A2-Y-R2であり;そしてそれぞれのR2は、独立して、水素、PL基、又はNPL基である。いくつかの態様において、それぞれのXは、NHであり;そしてそれぞれのYは、C=Oである。いくつかの態様において、mは、1又は2である。式IIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのNPL基は、独立して、-BOR42、R4’、又はOR4’であり;R4とR4’は、それぞれ独立して、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、又はアリールであり、それぞれが1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり;それぞれのPL基は、独立して、ハロ、-CH2pPL-V、O-CH2pPL-V、又はS-CH2pPL-Vであり;それぞれのpPLは、0~5の整数であり;そしてそれぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、置換アリール基、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールであり、ここで該へテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり;そしてここで該置換アリール基は、1以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルである。いくつかの態様において、それぞれのXは、NHであり;そしてそれぞれのYは、C=Oである。いくつかの態様において、mは、1又は2である。式IIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのA1は、C6シクロアルキルであり;それぞれのA2は、独立して、1以上の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ハロアルキル、ハロ、-O-アルキル、O-CH2pPL-V、又はS-CH2pPL-Vであり;R1は、-Y-A2-Y-R2であり;それぞれのR2は、独立して、NH-CH2pPL-Vであり;そしてそれぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールである。いくつかの態様において、それぞれのXは、NHであり;そしてそれぞれのYは、C=Oである。いくつかの態様において、mは、1又は2である。式IIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのA1は、C6シクロアルキルであり;それぞれのA2は、独立して、1以上の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、ハロアルキル、-O-アルキル、O-CH2pPL-V、又はS-CH2pPL-Vであり;R1は、-Y-A2-Y-R2であり;それぞれのR2は、独立して、NH-CH2pPL-Vであり;そしてそれぞれのVは、独立して、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、又はインドリルである。いくつかの態様において、それぞれのXは、NHであり;そしてそれぞれのYは、C=Oである。いくつかの態様において、mは、1又は2である。式IIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、-Y-A2-Y-の部分のそれぞれは、式XI-1又はXI-1a:[式中、それぞれのR12aは、独立して、PL基又はNPL基であり;そしてt2は、0、1又は2である]の部分であり;そして-X-A1-X-の部分のそれぞれは、独立して、式XII-3:[式中、それぞれのR14aは、独立して、PL基又はNPL基である]の部分である。式IIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、-Y-A2-Y-の部分のそれぞれは、式XI-1aの部分であり、そして-X-A1-X-の部分のそれぞれは、式XII-3ここでt4は、0であるの部分である。いくつかの態様において、それぞれのR12aは、独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、-CH2pPL-V、-OCH2pPL-V、又は-SCH2pPL-VここでpPLは、1~5の整数であるである。いくつかの態様において、それぞれのR12aは、独立して、アルコキシ又はOCH2pPL-VここでpPLは、1~5の整数であるである。いくつかの態様において、R1は、-Y-A2-Y-R2であり;そしてそれぞれのR2は、独立して、水素、PL基、又はNPL基である。いくつかの態様において、mは、1、2、又は3である。いくつかの態様において、mは、1又は2である。本発明において有用である式II又はIIaの化合物ポリマー及びオリゴマーのような又はその医薬的に許容される塩は、例えば、米国特許出願公開公報番号:2006-0041023、米国特許第7,173,102号、国際特許公開公報番号:WO2004/082643、国際特許公開公報番号:WO2006093813、及び米国特許出願シリアル番号:12/510,5932009年7月28日出願に記載される方法によって作製することができる。いくつかの態様において、本発明において有用である式II又はIIaの化合物ポリマー及びオリゴマーのような又はその医薬的に許容される塩は、米国特許出願公開公報番号:2006-0041023、米国特許第7,173,102号、国際特許公開公報番号:WO2004/082643、国際特許公開公報番号:WO2006093813、及び米国特許出願シリアル番号:12/510,5932009年7月28日出願に記載されるものより選択することができる。いくつかの態様において、本発明において有用である式II又はIIaの化合物ポリマー及びオリゴマーのような又はその医薬的に許容される塩は、本明細書の下記の表1にある化合物1~3、5、6、及び86~88より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩である。いくつかの態様において、本発明の方法に有用な化合物複数は、そのそれぞれがその全体において参照により本明細書に組み込まれる、米国特許出願公開公報番号:2006-0041023、米国特許第7,173,102号、国際特許公開公報番号:WO2005/123660、国際特許公開公報番号:WO2004/082643、国際特許公開公報番号:WO2006/093813、及び米国特許出願シリアル番号:12/510,5932009年7月28日出願に開示される化合物即ち、属、亜属、及び種の1以上より選択することができる。いくつかの態様において、本発明は、式III:[式中:それぞれのXは、独立して、NR8であり;それぞれのYは、C=Oであり;それぞれのR8は、独立して、水素又はアルキルであり;それぞれのA2は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのA1は、-CH2q-ここでqは、1~7であるであり、ここでA1とA2は、それぞれ独立して、1以上のPL基複数、1以上のNPL基複数、又は1以上のPL基複数と1以上のNPL基複数の組合せで置換されていてもよく;R2aとR2bは、それぞれ独立して、水素、PL基、NPL基、又は-X-A1-Y-R11ここでR11は、水素、PL基、又はNPL基であるである;又はR2aとR2bは、式Iの下でR1とR2について上記に記載した通りであり;L1は、1以上の置換基で置換されていてもよいC1-10アルキレンであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、V、又は-CH2pPL-VここでpPLは、1~5の整数であるであり;それぞれのNPL基は、独立して、-BOR42又は-NR3’q1NPL-UNPL-LKNPL-NR3’’q2NPL-R4’であり、ここで:R3、R3’、及びR3’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり;R4とR4’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり;それぞれのUNPLは、独立して、非存在であるか又は、O、S、S=O、S=O2、NR3、-C=O-、-C=O-NR3-、-C=O-N=N-NR3-、-C=O-NR3-N=N-、-N=N-NR3-、-C=N-NR32-、-C=NR3-、-C=OO-、-C=OS-、-C=S-、-O-P=O2O-、-S-C=N-、又は-C=O-NR3-O-でありここで2つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる;それぞれのLKNPLは、独立して、-CH2pNPL-及びC2-8アルケニレニルであり、ここで該-CH2pNPL及びC2-8アルケニレニルのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり;それぞれのpNPLは、独立して、0~8の整数であり;q1NPLとq2NPLは、それぞれ独立して、0、1、又は2であり;それぞれのPL基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は-NR5’q1PL-UPL-LKPL-NR5’’q2PL-Vであり、ここで:R5、R5’、及びR5’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり;それぞれのUPLは、独立して、非存在であるか又は、O、S、S=O、S=O2、NR5、-C=O-、-C=O-NR5-、-C=O-N=N-NR5-、-C=O-NR5-N=N-、-N=N-NR5-、-C=N-NR52-、-C=NR5-、-C=OO-、-C=OS-、-C=S-、-O-P=O2O-、-S-C=N-、又は-C=O-NR5-O-でありここで2つの化学的に非等価な末端がある基は、2つの可能な配向の一方をとることができる;それぞれのVは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-C=ONHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-C=ONHCH2pNHC=NHNH2ここでpは、1~5である、-C=ONHCH2pNHC=ONH2ここでpは、1~5である、-NHC=O-アルキル、-NCH2CH2NH22、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、セミカルバゾン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該アリール及びシクロアルキルのそれぞれは、1以上の置換基で置換され、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、そしてここで該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、及びヘテロアリールの置換基のそれぞれは、独立して、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、ジアザミノ、アミジノ、グアニジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、セミカルバゾン、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり;それぞれのRcは、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ1以上の置換基によって置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり;RdとReは、独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい;又はRdとReは、それらが付くN原子と一緒に、4、5、6、7又は8員のヘテロシクロアルキルを形成し;それぞれのLKPLは、独立して、-CH2pPL-又はC2-8アルケニレニルであり、ここで該-CH2pNPL-及びC2-8アルケニレニルのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり;それぞれのpPLは、独立して、0~8の整数であり;q1PLとq2PLは、それぞれ独立して、0、1、又は2であり;m11は、1~約20の整数であり;そしてm12は、1~約20の整数である]の化合物又はその医薬的に許容される塩と、それを哺乳動物へ投与することを含んでなる、抗凝固剤例えば、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、及び合成修飾ヘパリン誘導体又は低分子ヘパリン誘導体が含まれるに拮抗するための方法を提供する。式IIIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:のそれぞれの部分は、独立して:[式中、それぞれのR9は、独立して、H、PL基、又はNPL基であり;それぞれのR10は、独立して、H、PL基、又はNPL基であり;それぞれのR11aは、独立して、PL基又はNPL基であり;そしてそれぞれのt1は、独立して、0、1、又は2である]の部分である。式IIIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのR9は、独立して、PL基又はNPL基であり;そしてそれぞれのR10は、Hである;又はそれぞれのR9とR10は、一緒になって、D又はL-αアミノ酸の側鎖を構成する。式IIIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのR9は、独立して、アルキル又はCH2pPL-VここでpPLは、1~5の整数であるであり;それぞれのR10は、Hであり;そしてそれぞれのR11aは、独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、-CH2pPL-V、-OCH2pPL-V、又は-SCH2pPL-VここでpPLは、1~5の整数であるである。式IIIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:それぞれのR9は、独立して、アルキル、-CH2-V、-CH22-V、-CH23-V、-CH24-V、又は-CH25-Vであり;それぞれのR10は、Hである;又はそれぞれのR9とR10は、一緒になって、D又はL-αアミノ酸の側鎖を構成し;それぞれのVは、独立して、ヒドロキシル、アミノ、ヘテロアリールアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、アゼパニル、アゾカニル、テトラゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、又は置換フェニルであり、ここで置換フェニルは、1以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、OH又はアミノであり;そしてそれぞれのR11aは、独立して、アルコキシである。式IIIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:それぞれのR9は、独立して、CH3、-CH2-V、-CH22-V、-CH23-V、-CH24-V、及び-CH25-Vであり;それぞれのR10は、Hである;又はそれぞれのR9とR10は、一緒になって、D又はL-αアミノ酸の側鎖を構成し;それぞれのVは、独立して、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、又はインドリルであり;そしてそれぞれのR11aは、独立して、アルコキシである。式IIIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:それぞれのR9は、独立して、CH3、-CH2-V、-CH22-V、-CH23-V、-CH24-V、及び-CH25-Vであり;それぞれのR10は、Hであり;それぞれのVは、独立して、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、又はインドリルであり;そしてそれぞれのR11aは、メトキシである。式IIIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、のそれぞれの部分は、独立して、の部分である。式IIIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、R2aとR2bは、それぞれ独立して、NH2、アミジノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、又は-NH-CH2pPL-V10であり、ここでVは、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、又はカルバモイルであり;そして、L1は、1以上の置換基で置換されていてもよいC5-10アルキレンであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、又はヒドロキシルアルキルである。いくつかの態様において、R2aとR2bは、式Iの下でR1とR2について上記に記載した通りである。式IIIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、R2aとR2bのそれぞれは、NH2であり;そして、L1は、例えば、C7-10アルキレン又はC7-9アルキレンのようなC5-10アルキレンである。式IIIの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、m11は、1~約10の整数であり;そしてm12は、1~約10の整数である。いくつかの態様において、m11は、3~7の整数であり;そしてm12は、3~7の整数である。いくつかの態様において、m11は、3~5の整数であり;そしてm12は、3~5の整数である。いくつかの態様において、本発明は、式IV:R1XA1YXA2Ym13XL1YXA1YXA2Ym14R2IV[式中:それぞれのXは、独立して、NR8であり;それぞれのYは、C=Oであり;それぞれのR8は、独立して、水素又はアルキルであり;それぞれのA2は、置換されていてもよいアリーレン又は置換されていてもよいヘテロアリーレンであって、それぞれのA1は、-CH2q-ここでqは、1~7であるであり、ここでA1とA2は、それぞれ独立して、1以上のPL基複数、1以上のNPL基複数、又は1以上のPL基複数と1以上のNPL基複数の組合せで置換されていてもよく;R1は、水素、PL基、又はNPL基であって、R2は、-X-A1-Y-R11ここでR11は、水素、PL基、又はNPL基であるである;又はR1とR2は、それぞれ独立して、水素、PL基、又はNPL基である;又はR1とR2は、一緒に単結合である;又はR1は、-Y-A2-X-R12ここでR12は、水素、PL基、又はNPL基であるであって、R2は、水素、PL基、又はNPL基である;又はR1とR2は、単独で、又は組合せにおいて、式Iについて上記に記載したR1及びR2の置換基であり;L1は、1以上の置換基で置換されていてもよいC1-10アルキレンであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、V、又は-CH2pPL-VここでpPLは、1~5の整数であるであり;それぞれのVは、独立して、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミド、アルキルアミド、ジアルキルアミド、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-C=ONHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-C=ONHCH2pNHC=NHNH2ここでpは、1~5である、-C=ONHCH2pNHC=ONH2ここでpは、1~5である、-NHC=O-アルキル、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、カルバモイル、-C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、NRdRe、置換アリール基、ヘテロシクロアルキル、又はヘテロアリールであり、ここで該ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり;ここでそれぞれの置換アリール基は、1以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、アミジノ、グアニジノ、アミノスルホニル、アミノアルコキシ、アミノアルキルチオ、低級アシルアミノ、又はベンジルオキシカルボニルであり;それぞれのNPL基は、独立して、-BOR42又は-NR3’q1NPL-UNPL-LKNPL-NR3’’q2NPL-R4’であり、ここで:R3、R3’、及びR3’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり;R4とR4’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、ここで該アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、及びヘテロアリールのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、又はハロアルキルであり;それぞれのUNPLは、独立して、非存在であるか又は、O、S、S=O、S=O2、NR3、-C=O-、-C=O-NR3-、-C=O-N=N-NR3-、-C=O-NR3-N=N-、-N=N-NR3-、-C=N-NR32-、-C=NR3-、-C=OO-、-C=OS-、-C=S-、-O-P=O2O-、-S-C=N-、又は-C=O-NR3-O-でありここで2つの化学的に非等価な末端がある基は、両方の可能な配向をとることができる;それぞれのLKNPLは、独立して、-CH2pNPL-又はC2-8アルケニレニルであり、ここで該-CH2pNPL及びC2-8アルケニレニルのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり;それぞれのpNPLは、独立して、0~8の整数であり;q1NPLとq2NPLは、それぞれ独立して、0、1、又は2であり;それぞれのPL基は、独立して、ハロ、ヒドロキシエトキシメチル、メトキシエトキシメチル、ポリオキシエチレン、又は-NR5’q1PL-UPL-LKPL-NR5’’q2PL-Vであり、ここで:R5、R5’、及びR5’’は、それぞれ独立して、水素、アルキル、又はアルコキシであり;それぞれのUPLは、独立して、非存在であるか又は、O、S、S=O、S=O2、NR5、-C=O-、-C=O-NR5-、-C=O-N=N-NR5-、-C=O-NR5-N=N-、-N=N-NR5-、-C=N-NR52-、-C=NR5-、-C=OO-、-C=OS-、-C=S-、-O-P=O2O-、-S-C=N-、又は-C=O-NR5-O-でありここで2つの化学的に非等価な末端がある基は、2つの可能な配向の一方をとることができる;それぞれのRcは、独立して、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、それぞれ1以上の置換基によって置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルであり;RdとReは、独立して、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで該C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、及びヘテロシクロアルキルアルキルのそれぞれは、OH、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C1-6ハロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキル、又はヘテロシクロアルキルによって置換されていてもよい;又はRdとReは、それらが付くN原子と一緒に、4、5、6、7又は8員のヘテロシクロアルキルを形成し;それぞれのLKPLは、独立して、-CH2pPL-又はC2-8アルケニレニルであり、ここで該-CH2pNPL-及びC2-8アルケニレニルのそれぞれは、1以上の置換基で置換されていてもよく、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アミノ、ヒドロキシル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、又はアルキルであり;それぞれのpPLは、独立して、0~8の整数であり;q1PLとq2PLは、それぞれ独立して、0、1、又は2であり;m13は、1~約10の整数であり;そしてm14は、1~約10の整数である]の化合物又はその医薬的に許容される塩と、それを哺乳動物へ投与することを含んでなる、抗凝固剤例えば、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、及び合成修飾ヘパリン誘導体又は低分子ヘパリン誘導体が含まれるに拮抗するための方法を提供する。式IVの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:のそれぞれの部分は、独立して、[式中、それぞれのR9は、独立して、H、PL基、又はNPL基であり;それぞれのR10は、独立して、H、PL基、又はNPL基である;又は、R9とR10は、一緒になって、D又はL-αアミノ酸の側鎖を構成し;それぞれのR11aは、独立して、PL基又はNPL基であり;そしてそれぞれのt1は、独立して、0、1、又は2である]の部分である。式IVの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのR9は、独立して、PL基又はNPL基であり;そしてそれぞれのR10は、Hである;又はR9とR10は、一緒になって、D又はL-αアミノ酸の側鎖を構成する。式IVの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのR9は、独立して、アルキル又はCH2pPL-VここでpPLは、1~5の整数であるであり;それぞれのR10は、Hである;又はR9とR10は、一緒になって、D又はL-αアミノ酸の側鎖を構成し;そしてそれぞれのR11aは、独立して、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、-CH2pPL-V、-OCH2pPL-V、又は-SCH2pPL-VここでpPLは、1~5の整数であるである。式IVの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:それぞれのR9は、独立して、アルキル、-CH2-V、-CH22-V、-CH23-V、-CH24-V、又は-CH25-Vであり;それぞれのR10は、Hである;又はR9とR10は、一緒になって、D又はL-αアミノ酸の側鎖を構成し;それぞれのVは、独立して、ヒドロキシル、アミノ、ヘテロアリールアミノ、ウレイド、グアニジノ、カルバモイル、C=OOH、-C=OORc、-C=ONH-OH、-O-NH-C=NHNH2、-NH-S=O2OH、S=O2OH、アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノ、アゼパニル、アゾカニル、テトラゾリル、1,2,4-オキサジアゾリル、1,3,4-オキサジアゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、インドリル、又は置換フェニルであり、ここで置換フェニルは、1以上の置換基で置換され、ここでそれぞれの置換基は、独立して、OH又はアミノであり;そしてそれぞれのR11aは、独立して、アルコキシである。式IVの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのR9は、独立して、CH3、-CH2-V、-CH22-V、-CH23-V、-CH24-V、又は-CH25-Vであり;それぞれのR10は、Hであり;それぞれのVは、独立して、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、又はインドリルであり;そしてそれぞれのR11aは、独立して、アルコキシである。式IVの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、それぞれのR9は、独立して、CH3、-CH2-V、-CH22-V、-CH23-V、-CH24-V、又は-CH25-Vであり;それぞれのR10は、Hであり;それぞれのVは、独立して、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、又はインドリルであり;そしてそれぞれのR11aは、メトキシである。式IVの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、のそれぞれの部分は、独立して、の部分である。式IVの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:-X-L1-Y-の部分は、-NH-L1-C=O-の部分であり;R1は、H又はアルキルであり;R2は、NH2、アミジノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、又は-NH-CH2pPL-V10であり、ここでV10は、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、又はカルバモイルであり;そしてL1は、1以上の置換基で置換されていてもよいC1-3アルキレンであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、V11、又は-CH2pPL-V11ここでpPLは、1~5の整数であるであり、ここでそれぞれのV11は、独立して、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、又はカルバモイルである。式IVの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:-X-L1-Y-の部分は、-NH-L1-C=O-の部分であり;R1は、Hであり;R2は、NH2であり;そしてL1は、1以上の置換基で置換されていてもよいC1アルキレンであり、ここでそれぞれの置換基は、独立して、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシルアルキル、V11、又は-CH2pPL-V11ここでpPLは、1~5の整数であるであり、ここでV11は、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5である、-NCH2CH2NH22、グアニジノ、アミジノ、ウレイド、又はカルバモイルである。式IVの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、m13は、1~約5の整数であり;そしてm14は、1~約5の整数である。いくつかの態様において、m13は、1~3の整数であり;そしてm12は、1~3の整数である。いくつかの態様において、m13とm14の和は、3~5の整数である。いくつかの態様において、m13とm14の和は、4である。抗凝固剤例えば、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、及び合成修飾ヘパリン誘導体又は低分子ヘパリン誘導体が含まれるに拮抗するのに有用である追加の化合物又はその塩は、例えば、本明細書の下記の表1にある化合物4、66、73、74、及び75、又はその医薬的に許容される塩である。別の側面において、本発明は、新規化合物とその医薬的に許容される塩を提供する。いくつかの態様において、本発明は、式Iの新規化合物又はその医薬的に許容される塩を提供する。いくつかの態様において、本発明は、式II又はIIaの新規化合物又はその医薬的に許容される塩を提供する。いくつかの態様において、本発明は、式IIIの新規化合物又はその医薬的に許容される塩を提供する。いくつかの態様において、本発明は、式IVの新規化合物又はその医薬的に許容される塩を提供する。いくつかの態様において、本発明は、化合物3~5、7、及び9~88より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩を提供する。いくつかの態様において、本発明は、化合物4、66、73、74、及び75より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩を提供する。いくつかの態様において、本発明は、化合物66、73、74、及び75より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩を提供する。いくつかの態様において、本発明は、化合物71、84、及び85より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩を提供する。いくつかの態様において、さらに本発明は、本発明の新規化合物又はその医薬的に許容される塩と医薬的に許容される担体を含んでなる医薬組成物を提供する。本発明はまた、一部、式V:R1XA1XYA2YmR2V[式中:-X-A1-X-の部分のそれぞれは、独立して、式XXI-1、XXI-2、XXI-3、XXI-4、XXI-5、XXI-6、XXI-7、又はXXI-8:{式中、Hetは、あらゆる5若しくは6員環の複素環である}の部分であり;-Y-A2-Y-の部分のそれぞれは、独立して、式XXII-1、XXII-2、XXII-3、XXII-4、又はXXII-5:の部分であり;R1は、水素、-C=OR11、又は-Y-A2-Y-R12であり;R2は、-OH、-NH2、-NHC1-4アルキル、-NC1-4アルキル2、-NH-C=NHNH2、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5の整数である、-NHCH2pNHC1-4アルキルここでpは、1~5の整数である、-NHCH2pNC1-4アルキル2ここでpは、1~5の整数である、-NHCH2pNHC=NHNH2ここでpは、1~5の整数である、R12a、又は-X-A1-X-R13であり;それぞれのR10は、独立して、-C=ONH2、-C=ONHCH2pNH2ここでpは、1~5の整数である、-C=ONHCH2pNHC1-4アルキルここでpは、1~5の整数である、-C=ONHCH2pNC1-4アルキル2ここでpは、1~5の整数である、-C=ONHCH2pNHC=NHNH2ここでpは、1~5の整数である、-OCH3、又は-OR10aであり;それぞれのR10aは、独立して、RAで置換されたC1-8アルキルであり;それぞれのRAは、独立して、-NH2、-NHC1-4アルキル、-NC1-4アルキル2、-NH-C=NHNH2、-C=ONH2、又は-C=OOHであり;それぞれのR11は、独立して、-OCH3、-OR11a、-C=ONH2、-C=ONHCH2pNH2ここでpは、1~5の整数である、-C=ONHCH2pNHC1-4アルキルここでpは、1~5の整数である、-C=ONHCH2pNC1-4アルキル2ここでpは、1~5の整数である、-C=ONHCH2pNHC=NHNH2ここでpは、1~5の整数である、-NH2、-NHC1-4アルキル、-NC1-4アルキル2、又は-NH-C=NHNH2よりそれぞれ独立して選択される、0、1、2、又は3の置換基でそれぞれ置換された、C1-8アルキル又はアリールであり、それぞれのR11aは、独立して、RBで置換されたC1-8アルキルであり;それぞれのRBは、独立して、-NH2、-NHC1-4アルキル、-NC1-4アルキル2、-NH-C=NHNH2、又は-C=ONH2であり;R12は、-OH、-NH2、-NHC1-4アルキル、-NC1-4アルキル2、-NH-C=NHNH2、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5の整数である、-NHCH2pNHC1-4アルキルここでpは、1~5の整数である、-NHCH2pNC1-4アルキル2ここでpは、1~5の整数である、-NHCH2pNHC=NHNH2ここでpは、1~5の整数である、又はR12aであり;R12aは、式XXXI:の部分であり;R13は、水素又は-C=OR11であり;t1は、0、1、又は2であり;そしてmは、1、2、3、又は4である]の化合物又はその医薬的に許容される塩を提供する[但し:a式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXI-4の少なくとも1つの部分を含む;b式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXI-5の少なくとも1つの部分を含む;c式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXI-1、XXI-2、XXI-3、XXI-4、又はXXI-5の少なくとも2つの異なる部分を含む;d式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXI-4の少なくとも1つの部分と、式XXI-1、XXI-2、XXI-3、又はXXI-5の少なくとも1つの部分を含む;e式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXI-5の少なくとも1つの部分と、式XXI-1、XXI-2、XXI-3、又はXXI-4の少なくとも1つの部分を含む;f式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXII-2の少なくとも1つの部分を含む;g式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXII-3の少なくとも1つの部分を含む;h式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXII-2の少なくとも1つの部分と、式XXII-1、XXII-3、又はXXII-4の少なくとも1つの部分を含む;i式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXII-3の少なくとも1つの部分と、式XXII-1、XXII-2、又はXXII-4の少なくとも1つの部分を含む;j式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXII-1、XXII-2、XXII-3、及びXXII-4の少なくとも2つの異なる部分を含む;k式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXI-6、XXI-7、又はXXI-8の少なくとも1つの部分を含む;l式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXI-6、XXI-7、又はXXI-8の少なくとも2つの異なる部分を含む;m式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXI-6の少なくとも1つの部分と、式XXI-7又はXXI-8の少なくとも1つの部分を含む;n式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXI-7の少なくとも1つの部分と、式XXI-8の少なくとも1つの部分を含む;o式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXII-5の少なくとも1つの部分を含む;p式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXII-5の少なくとも1つの部分と、式XXII-1、XXII-2、XXII-3、又はXXII-4の少なくとも1つの部分を含む;q式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXII-1、XXII-2、XXII-3、XXII-4、及びXXII-5の少なくとも2つの異なる部分を含む;又はr式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXXIの少なくとも1つの部分、又は化合物201~427より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩を含む]。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXI-4の少なくとも1つの部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXI-5の少なくとも1つの部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXI-1、XXI-2、XXI-3、XXI-4、又はXXI-5の少なくとも2つの異なる部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXI-4の少なくとも1つの部分と、式XXI-1、XXI-2、XXI-3、又はXXI-5の少なくとも1つの部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXI-4又はXXI-5の少なくとも1つの部分と式XXI-1の少なくとも1つの部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXII-2の少なくとも1つの部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXII-3の少なくとも1つの部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXII-2の少なくとも1つの部分と、式XXII-1、XXII-3、又はXXII-4の少なくとも1つの部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXII-3の少なくとも1つの部分と、式XXII-1、XXII-2、又はXXII-4の少なくとも1つの部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXII-1、XXII-2、XXII-3、及びXXII-4の少なくとも2つの異なる部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXXIの少なくとも1つの部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、XXII-1-a又はXXII-1-b:の部分である、式XXII-1の部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、XXII-1-a:の部分である、式XXII-1の部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、XXII-1-b:の部分である、式XXII-1の部分を含む。本発明はまた、一部、式V:R1XA1XYA2YmR2V[式中:-X-A1-X-の部分のそれぞれは、独立して、式XXI-1、XXI-2、XXI-3、XXI-4、又はXXI-5:の部分であり;-Y-A2-Y-の部分のそれぞれは、独立して、式XXII-1、XXII-2、XXII-3、又はXXII-4:の部分であり;R1は、水素、-C=OR11、又は-Y-A2-Y-R12であり;R2は、-OH、-NH2、-NHC1-4アルキル、-NC1-4アルキル2、-NH-C=NHNH2、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5の整数である、-NHCH2pNHC1-4アルキルここでpは、1~5の整数である、-NHCH2pNC1-4アルキル2ここでpは、1~5の整数である、-NHCH2pNHC=NHNH2ここでpは、1~5の整数である、R12a、又は-X-A1-X-R13であり;それぞれのR10は、独立して、-C=ONH2、-C=ONHCH2pNH2ここでpは、1~5の整数である、-C=ONHCH2pNHC1-4アルキルここでpは、1~5の整数である、-C=ONHCH2pNC1-4アルキル2ここでpは、1~5の整数である、-C=ONHCH2pNHC=NHNH2ここでpは、1~5の整数である、-OCH3、又は-OR10aであり;それぞれのR10aは、独立して、RAで置換されたC1-8アルキルであり;それぞれのRAは、独立して、-NH2、-NHC1-4アルキル、-NC1-4アルキル2、-NH-C=NHNH2、-C=ONH2、又は-C=OOHであり;それぞれのR11は、独立して、-OCH3、-OR11a、-C=ONH2、-C=ONHCH2pNH2ここでpは、1~5の整数である、-C=ONHCH2pNHC1-4アルキルここでpは、1~5の整数である、-C=ONHCH2pNC1-4アルキル2ここでpは、1~5の整数である、-C=ONHCH2pNHC=NHNH2ここでpは、1~5の整数である、-NH2、-NHC1-4アルキル、-NC1-4アルキル2、又は-NH-C=NHNH2よりそれぞれ独立して選択される、0、1、2、又は3の置換基でそれぞれ置換された、C1-8アルキル又はアリールであり、それぞれのR11aは、独立して、RBで置換されたC1-8アルキルであり;それぞれのRBは、独立して、-NH2、-NHC1-4アルキル、-NC1-4アルキル2、-NH-C=NHNH2、-C=ONH2であり;R12は、-OH、-NH2、-NHC1-4アルキル、-NC1-4アルキル2、-NH-C=NHNH2、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5の整数である、-NHCH2pNHC1-4アルキルここでpは、1~5の整数である、-NHCH2pNC1-4アルキル2ここでpは、1~5の整数である、-NHCH2pNHC=NHNH2ここでpは、1~5の整数である、又はR12aであり;R12aは、式XXXI:の部分であり;R13は、水素又は-C=OR11であり;t1は、0、1、又は2であり;そしてmは、1、2、3、又は4である]の化合物又はその医薬的に許容される塩[但し:a式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXI-4の少なくとも1つの部分を含む;b式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXI-5の少なくとも1つの部分を含む;c式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXI-1、XXI-2、XXI-3、XXI-4、又はXXI-5の少なくとも2つの異なる部分を含む;d式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXI-4の少なくとも1つの部分と、式XXI-1、XXI-2、XXI-3、又はXXI-5の少なくとも1つの部分を含む;e式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXI-5の少なくとも1つの部分と、式XXI-1、XXI-2、XXI-3、又はXXI-4の少なくとも1つの部分を含む;f式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXII-2の少なくとも1つの部分を含む;g式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXII-3の少なくとも1つの部分を含む;h式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXII-2の少なくとも1つの部分と、式XXII-1、XXII-3、又はXXII-4の少なくとも1つの部分を含む;i式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXII-3の少なくとも1つの部分と、式XXII-1、XXII-2、又はXXII-4の少なくとも1つの部分を含む;j式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXII-1、XXII-2、XXII-3、及びXXII-4の少なくとも2つの異なる部分を含む;又はk式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXXIの少なくとも1つの部分を含む]、又は化合物201~427より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩を哺乳動物へ投与することを提供する。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXI-4の少なくとも1つの部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXI-5の少なくとも1つの部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXI-1、XXI-2、XXI-3、XXI-4、又はXXI-5の少なくとも2つの異なる部分例えば、式XXI-4の少なくとも1つの部分と式XXI-5の少なくとも1つの部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXI-4の少なくとも1つの部分と、式XXI-1、XXI-2、XXI-3、又はXXI-5の少なくとも1つの部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXI-4の少なくとも1つの部分と式XXI-1の少なくとも1つの部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXI-5の少なくとも1つの部分と式XXI-1、XXI-2、XXI-3、又はXXI-4の少なくとも1つの部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXI-5の少なくとも1つの部分と式XXI-1の少なくとも1つの部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXI-4又はXXI-5の少なくとも1つの部分と式XXI-1の少なくとも1つの部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXII-2の少なくとも1つの部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXII-3の少なくとも1つの部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXII-2の少なくとも1つの部分と式XXII-1、XXII-3、又はXXII-4の少なくとも1つの部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXII-2の少なくとも1つの部分と式XXII-1の少なくとも1つの部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXII-2の唯1つの部分と式XXII-1の1以上の部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXII-3の少なくとも1つの部分と式XXII-1、XXII-2、又はXXII-4の少なくとも1つの部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXII-3の少なくとも1つの部分と式XXII-1の少なくとも1つの部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXII-3の唯1つの部分と式XXII-1の1以上の部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXII-1、XXII-2、XXII-3、及びXXI-4の少なくとも2つの異なる部分を含む。いくつかの態様において、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩は、式XXXIの少なくとも1つの部分を含む。式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、式XXII-1の部分は、XXII-1-a又はXIIX-1-b:の部分である。式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、式XXII-1の部分は、XXII-1-a:の部分である。式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩いくつかの態様において、式XXII-1の部分は、XXII-1-b:の部分である。式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、R1は、水素である。式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:R1は、-C=OR11であり;R11は、-OCH3、-OR11a、-C=ONH2、-C=ONHCH2pNH2ここでpは、1~5の整数である、-C=ONHCH2pNHC1-4アルキルここでpは、1~5の整数である、-C=ONHCH2pNC1-4アルキル2ここでpは、1~5の整数である、又は-C=ONHCH2pNHC=NHNH2ここでpは、1~5の整数であるよりそれぞれ独立して選択される1、2、又は3の置換基で置換されたアリールであり;それぞれのR11aは、独立して、RBで置換されたC3-6アルキルであり;そしてそれぞれのRBは、独立して、-NH2又は-NH-C=NHNH2である。式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、R1は、-Y-A2-Y-R12であって、R12は、R12a、-NH2、-NHCH2pNC1-4アルキル2ここでpは、1~5の整数である、又は-NHCH2pNHC=NHNH2ここでpは、1~5の整数であるである。式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、R1は、-Y-A2-Y-R12であって、R12は、-NH2、-NHCH2pNC1-4アルキル2ここでpは、1~5の整数である、又は-NHCH2pNHC=NHNH2ここでpは、1~5の整数であるである。式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、R1は、-Y-A2-Y-R12であって、R12は、-NH2又は-NHCH2pNCH32ここでpは、2又は3であるである。式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、R2は、OHである。式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、R2は、-NH2である。式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、R2は、-NHCH2pNH2ここでpは、1~5の整数である又は-NHCH2pNC1-4アルキル2ここでpは、1~5の整数であるである。式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、R2は、-NHCH2pNC1-4アルキル2ここでpは、2又は3であるである。式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、R2は、-NHCH2pNCH32ここでpは、2又は3であるである。式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、R2は、R12a即ち、式XXXIの部分である。式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、R1は、-Y-A2-Y-R12であって、R12は、-NHCH2pNCH32ここでpは、2又は3であるであり;そしてR2は、-NHCH2pNCH32ここでpは、2又は3であるである。式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:R2は、-X-A1-X-R13であり;R13は、-C=OR11であり;R11は、-OCH3、-OR11a、-C=ONH2、-C=ONHCH2pNH2ここでpは、1~5の整数である、-C=ONHCH2pNHC1-4アルキルここでpは、1~5の整数である、-C=ONHCH2pNC1-4アルキル2ここでpは、1~5の整数である、又は-C=ONHCH2pNHC=NHNH2ここでpは、1~5の整数であるよりそれぞれ独立して選択される1、2、又は3の置換基で置換されたアリールであり;それぞれのR11aは、独立して、RBで置換されたC2-6アルキルであり;そしてそれぞれのRBは、独立して、-NH2又は-NH-C=NHNH2である。式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:R2は、-X-A1-X-R13であり;R13は、-C=OR11であり;R11は、-OCH3、-OR11a、-C=ONH2、-C=ONHCH2pNH2ここでpは、1~5の整数である、-C=ONHCH2pNHC1-4アルキルここでpは、1~5の整数である、-C=ONHCH2pNC1-4アルキル2ここでpは、1~5の整数である、又は-C=ONHCH2pNHC=NHNH2ここでpは、1~5の整数であるよりそれぞれ独立して選択される1、2、又は3の置換基で置換されたアリールであり;それぞれのR11aは、独立して、RBで置換されたC3-6アルキルC4-6アルキルのようなであり;そしてそれぞれのRBは、独立して、-NH2又は-NH-C=NHNH2である。式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:それぞれのR10は、独立して、-OCH3又は-OR10aであり;それぞれのR10aは、独立して、RAで置換されたC1-8アルキルであり;それぞれのRAは、独立して、-NH2、-NH-C=NHNH2、又は-C=ONH2である。いくつかの態様において、RAは、-C=OOHである。式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:それぞれのR10は、独立して、-OCH3又は-OR10aであり;それぞれのR10aは、独立して、メチル又はC2-6アルキルC3-6アルキル又はC4-6アルキルのようなであり、それぞれRAで置換され;それぞれのRAは、独立して、-NH2、-NH-C=NHNH2、又は-C=ONH2である。式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:それぞれのR10は、独立して、-OCH3又は-OR10aであり;それぞれのR10aは、独立して、メチル又はC2-6アルキルC3-6アルキル又はC4-6アルキルのようなであり、それぞれRAで置換され;それぞれのRAは、独立して、-C=OOHである。式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において:それぞれのR10は、独立して、-OCH3、又は-OR10aであり;それぞれのR10aは、独立して、メチル又はC3-6アルキルC4-6アルキルのようなであり、それぞれRAで置換され;それぞれのRAは、独立して、-NH2、-NH-C=NHNH2、又は-C=ONH2である。式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、mは、1である。式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、mは、2である。式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、mは、3である。式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩のいくつかの態様において、mは、4である。本発明はまた、先述態様のいずれもの化合物又はその医薬的に許容される塩のあらゆる1以上も含んでなる組成物を提供する。いくつかの態様において、組成物は、先述態様のいずれもの化合物又はその医薬的に許容される塩のあらゆる1以上と医薬的に許容される担体を含んでなる医薬組成物である。いくつかの態様において、組成物は、式Vの化合物又はその医薬的に許容される塩を含む。いくつかの態様において、組成物は、化合物201~427より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩を含む。いくつかの態様において、該化合物、又はそれを含んでなる組成物は、化合物201~427のあらゆる組合せより選択することができる。いくつかの態様において、該化合物、又はそれを含んでなる組成物は、化合物201~427のどの1以上も除いて、化合物201~427のあらゆる組合せより選択することができる。本発明はまた、化合物201~427より選択される化合物又はその医薬的に許容される塩のような、先述態様のいずれもの化合物又はその医薬的に許容される塩を哺乳動物へ投与することを含んでなる、抗凝固薬例えば、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、及び合成修飾ヘパリン誘導体又は低分子ヘパリン誘導体が含まれるヘパリンのようなに拮抗するための方法を提供する。いくつかの態様において、投与される化合物又はそれを含んでなる組成物は、化合物201~427のあらゆる組合せより選択することができる。いくつかの態様において、投与される化合物又はそれを含んでなる組成物は、化合物201~427のどの1以上も除いて、化合物201~427のあらゆる組合せより選択することができる。本発明において有用である、本明細書に開示される式Vの化合物又は化合物201~427ポリマー及びオリゴマーのような又はその医薬的に許容される塩は、例えば、米国特許出願公開公報番号:2006-0041023、米国特許第7,173,102号、国際特許公開公報番号:WO2004/082643、国際特許公開公報番号:WO2006093813、及び米国特許出願シリアル番号:12/510,5932009年7月28日出願に記載される方法によって作製することができる。いくつかの態様において、本発明において有用である、本明細書に開示される式Vの化合物又は化合物201~427ポリマー及びオリゴマーのような又はその医薬的に許容される塩は、米国特許出願公開公報番号:2006-0041023、米国特許第7,173,102号、国際特許公開公報番号:WO2004/082643、国際特許公開公報番号:WO2006093813、及び米国特許出願シリアル番号:12/510,5932009年7月28日出願に記載されるものより選択することができる。いくつかの態様において、本発明の方法に有用な化合物複数は、そのそれぞれがその全体において参照により本明細書に組み込まれる、米国特許出願公開公報番号:2006-0041023、米国特許第7,173,102号、国際特許公開公報番号:WO2005/123660、国際特許公開公報番号:WO2004/082643、国際特許公開公報番号:WO2006/093813、及び米国特許出願シリアル番号:12/510,5932009年7月28日出願に開示される化合物即ち、属、亜属、及び種の1以上より選択することができる。抗凝固薬例えば、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、及び合成修飾ヘパリン誘導体又は低分子ヘパリン誘導体が含まれるヘパリンのようなに拮抗するのに有用である、追加の化合物又はその医薬的に許容される塩は、例えば、本明細書に開示される化合物201~427又はその医薬的に許容される塩より選択することができる。いくつかの態様において、該化合物、又はそれを含んでなる組成物は、化合物201~427のあらゆる組合せより選択することができる。いくつかの態様において、該化合物、又はそれを含んでなる組成物は、化合物201~427のどの1以上も除いて、化合物201~427のあらゆる組合せより選択することができる。本明細書における様々な箇所で、本発明の化合物の置換基を群で、又は範囲で開示する。本発明には、そのような群及び範囲のメンバーのありとあらゆる個別の副組合せsubcombinationが含まれると具体的に企図される。例えば、C1-6アルキルという用語は、具体的には、メチル、エチル、C3アルキル、C4アルキル、C5アルキル、及びC6アルキルを個別に開示するように企図される。ある可変基variableが1回より多く現れる本発明の化合物では、それぞれの可変基は、その可変基を定義するマーカッシュ群Markushgroupより選択される、異なる部分であり得る。例えば、NPL基及びPL基のそれぞれは、その可変基を定義するマーカッシュ群より選択される異なる部分であり得る。例えば、同じ化合物上に同時に存在する2つのR基を有する構造について記載される場合、この2つのR基は、Rについて定義されるマーカッシュ群より選択される異なる部分を表すことができる。別の例では、多数であってもよい置換基が:の形式で指定される場合、置換基Rは、この環上にsの回数で現れることができて、Rは、それぞれの出現時で異なる部分であり得ると理解される。さらに、上記の例では、T1がCH2、NH、等であるときのように、可変基T1に水素が含まれると定義される場合、上記の例のRのようなどの流動的な置換基も、T1可変基の水素だけでなく、この環の他の非可変成分中の水素にも置き換わることができる。本発明のある種の特徴は、明確性のために、別々の態様の文脈において記載されるが、単一の態様中に組合せても提供され得ると、さらに理解される。逆に、本発明の様々な特徴は、簡潔性のために、単一の態様の文脈において記載されるが、別々に、又はどの好適な副組合せでも提供され得る。他に定義されなければ、すべての技術及び科学用語は、開示態様が属する技術分野の当業者により通常理解されるのと同じ意味を有する。本明細書に使用するように、含んでなる及び、含む、含む3人称単数、及び含まれるのような、含んでなるのあらゆる形態、有している及び、有する及び有する3人称単数のような、有しているのあらゆる形態、含まれる及び、含まれる3人称単数及び含まれるのような、含まれるのあらゆる形態、又は含有している及び、含有する3人称単数及び含有するのような、含有しているのあらゆる形態という用語は、包括的又は無制限であって、追加の非引用要素又は方法工程を排除しない。本明細書に使用するように、a又はan不定冠詞という用語は、文脈が明らかに他のやり方で示さなければ、少なくとも1つ又は1以上を意味する。本明細書に使用するように、約という用語は、その数値が概数であって、そのわずかな変動ならば、開示態様の実践に有意には影響を及ぼさないことを意味する。数的制限が使用される場合、文脈により他のやり方で示されなければ、約は、その数値が±10だけ変動して、開示態様の範囲内に留まる可能性があることを意味する。本明細書に使用するように、n員ここでnは、整数であるという用語は、典型的には、ある部分中の環形成原子の数について記載して、ここで環形成原子の数は、nである。例えば、ピリジンは、6員ヘテロアリール環の例であり、チオフェンは、5員ヘテロアリール環の例である。本明細書に使用するように、アルキルという用語は、直鎖又は分岐鎖である飽和炭化水素基を意味する。アルキル基は、1~20、2~20、1~10、1~8、1~6、1~4、又は1~3炭素原子を含有する可能性がある。アルキル基の例には、限定されないが、メチルMe、エチルEt、プロピル例、n-プロピル及びイソプロピル、ブチル例、n-ブチル、イソブチル、t-ブチル、ペンチル例、n-ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、等が含まれる。本明細書に使用するように、アルキレン又はアルキレニルという用語は、2価のアルキル連結基を意味する。アルキレン又はアルキレニルの例は、メチレン又はメチレニル即ち、-CH2-である。本明細書に使用するように、アルケニルという用語は、1以上の炭素-炭素二重結合を有するアルキル基を意味する。アルケニル基の例には、限定されないが、エテニル、プロペニル、シクロヘキセニル、等が含まれる。本明細書に使用するように、アルケニレニルという用語は、2価の連結アルケニル基を意味する。本明細書に使用するように、アルキニルという用語は、1以上の炭素-炭素三重結合を有するアルキル基を意味する。アルキニル基の例には、限定されないが、エチニル、プロピニル、等が含まれる。本明細書に使用するように、アルキニレニルという用語は、2価の連結アルキニル基を意味する。本明細書に使用するように、ハロアルキルという用語は、1以上のハロゲン置換基を有するアルキル基を意味する。ハロアルキル基の例には、限定されないが、CF3、C2F5、CHF2、CCl3、CHCl2、C2Cl5、CH2CF3、等が含まれる。本明細書に使用するように、アリールという用語は、単環式又は多環式例、2、3、又は4の縮合環を有するの芳香族炭化水素を意味する。いくつかの態様において、アリール基は、6~約20の炭素原子を有する。いくつかの態様において、アリール基は、6~10の炭素原子を有する。アリール基の例には、限定されないが、フェニル、ナフチル、アントラセニル、フェナントレニル、インダニル、インデニル、等が含まれる。本明細書に使用するように、シクロアルキルという用語は、非芳香族の環式炭化水素を意味して、20までの環形成炭素原子を含有する、環化したアルキル、アルケニル、及びアルキニル基が含まれる。シクロアルキル基には、縮合環系、架橋環系、及びスピロ環系のような単環又は多環式の環系を含めることができる。いくつかの態様において、多環式環系には、2、3、又は4の縮合環が含まれる。シクロアルキル基は、3~約15、3~10、3~8、3~6、4~6、3~5、又は5~6の環形成炭素原子を含有する可能性がある。シクロアルキル基の環形成炭素原子は、オキソ又はスルフィドによって置換されていてもよい。シクロアルキル基の例には、限定されないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプタトリエニル、ノルボルニル、ノルピニル、ノルカルニル、アダマンチル、等が含まれる。シクロアルキルの定義にまた含まれるのは、1以上の芳香族環がシクロアルキル環へ縮合した即ち、結合を共有して有する部分、例えば、ペンタン、ペンテン、ヘキサン、等のベンゾ又はチエニル誘導体例、2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-イル、又は1H-インデン-23H-オン-1-イルである。本明細書に使用するように、ヘテロアリールという用語は、20までの環形成炭素原子を有して、イオウ、酸素、又は窒素のような少なくとも1つのヘテロ原子環員環形成原子を有する芳香族複素環を意味する。いくつかの態様において、ヘテロアリール基は、少なくとも1以上のヘテロ原子環形成原子を有して、そのそれぞれが、独立して、イオウ、酸素、又は窒素である。いくつかの態様において、ヘテロアリール基は、1~約20の炭素原子、1~5、1~4、1~3、又は1~2の炭素原子を環形成原子として有する。いくつかの態様において、ヘテロアリール基は、3~14、3~7、又は5~6の環形成原子を含有する。いくつかの態様において、ヘテロアリール基は、1~4、1~3、又は1~2ヘテロ原子を有する。ヘテロアリール基には、単環式又は多環式例、2、3、又は4の縮合環を有するの環系が含まれる。ヘテロアリール基の例には、限定されないが、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、トリアジニル、フリル、キノリル、イソキノリル、チエニル、イミダゾリル、チアゾリル、インドリルインドール-3-イルのような、ピリルpyrryl、オキサゾリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンズチアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、インダゾリル、1,2,4-チアジアゾリル、イソチアゾリル、ベンゾチエニル、プリニル、カルバゾリル、ベンゾイミダゾリル、インドリニル、等が含まれる。本明細書に使用するように、ヘテロシクロアルキルという用語は、20までの環形成原子を有する非芳香族複素環を意味し、環化したアルキル、アルケニル、及びアルキニル基が含まれて、ここでは、環形成炭素原子の1以上がO、N、又はS原子のようなヘテロ原子に置き換わっている。ヘテロシクロアルキル基は、単環式又は多環式例、縮合、架橋、又はスピロ環系であり得る。いくつかの態様において、ヘテロシクロアルキル基は、1~約20の炭素原子又は3~約20の炭素原子を有する。いくつかの態様において、ヘテロシクロアルキル基は、3~14、3~7、又は5~6の環形成原子を含有する。いくつかの態様において、ヘテロシクロアルキル基は、1~4、1~3、又は1~2のヘテロ原子を有する。いくつかの態様において、ヘテロシクロアルキル基は、0~3の二重結合を含有する。いくつかの態様において、ヘテロシクロアルキル基は、0~2の三重結合を含有する。ヘテロシクロアルキル基の例には、限定されないが、モルホリノ、チオモルホリノ、ピペラジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、2,3-ジヒドロベンゾフリル、1,3-ベンゾジオキソール、ベンゾ-1,4-ジオキサン、ピペリジニル、ピロリジニル、イソオキサゾリジニル、イソチアゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサゾリジニル、チアゾリジニル、イミダゾリジニル、ピロリジン-2-オン-3-イル、等が含まれる。加えて、ヘテロシクロアルキル基の環形成炭素原子及びヘテロ原子は、オキソ又はスルフィドによって置換されていてもよい。例えば、環形成S原子は、1又は2のオキソによって置換されていてもよい即ち、SO又はSO2を形成する。別の例では、環形成C原子がオキソによって置換されてよい即ち、カルボニルを形成する。ヘテロシクロアルキルの定義にまた含まれるのは、1以上の芳香族環が非芳香族の複素環式環へ縮合した即ち、結合を共有する部分であり、限定されないが、ピリジニル、チオフェニル、フタリミジル、ナフタリミジルと、インドレン、イソインドレン、イソインドリン-1-オン-3-イル、4,5,6,7-テトラヒドロチエノ[2,3-c]ピリジン-5-イル、5,6-ジヒドロチエノ[2,3-c]ピリジン-74H-オン-5-イル、及び3,4-ジヒドロイソキノリン-12H-オン-3-イル基のような複素環のベンゾ誘導体が含まれる。ヘテロシクロアルキル基の環形成炭素原子及びヘテロ原子は、オキソ又はスルフィドによって置換されていてもよい。本明細書に使用するように、ハロという用語は、ハロゲン基を意味して、限定されないが、フルオロ、クロロ、ブロモ、及びヨードが含まれる。本明細書に使用するように、アルコキシという用語は、-O-アルキル基を意味する。アルコキシ基の例には、限定されないが、メトキシ、エトキシ、プロポキシ例、n-プロポキシ及びイソプロポキシ、t-ブトキシ、等が含まれる。本明細書に使用するように、ハロアルコキシという用語は、-O-ハロアルキル基を意味する。ハロアルコキシ基の例は、OCF3である。本明細書に使用するように、アルキルチオという用語は、-S-アルキル基を意味する。アルキルチオ基の例は、-SCH2CH3である。本明細書に使用するように、アリールアルキルという用語は、アリールによって置換されたC1-6アルキルを意味して、シクロアルキルアルキルは、シクロアルキルによって置換されたC1-6アルキルを意味する。本明細書に使用するように、ヘテロアリールアルキルという用語は、ヘテロアリール基によって置換されたC1-6アルキル基を意味して、ヘテロシクロアルキルアルキルは、ヘテロシクロアルキルによって置換されたC1-6アルキルを意味する。本明細書に使用するように、アミノという用語は、NH2を意味する。本明細書に使用するように、アルキルアミノという用語は、アルキル基によって置換されたアミノ基を意味する。アルキルアミノの例は、-NHCH2CH3である。本明細書に使用するように、アリールアミノという用語は、アリール基によって置換されたアミノ基を意味する。アルキルアミノの例は、-NHフェニルである。本明細書に使用するように、アミノアルキルという用語は、アミノ基によって置換されたアルキル基を意味する。アミノアルキルの例は、-CH2CH2NH2である。本明細書に使用するように、アミノスルホニルという用語は、-S=O2NH2を意味する。本明細書に使用するように、アミノアルコキシという用語は、アミノ基によって置換されたアルコキシ基を意味する。アミノアルコキシの例は、-OCH2CH2NH2である。本明細書に使用するように、アミノアルキルチオという用語は、アミノ基によって置換されたアルキルチオ基を意味する。アミノアルキルチオの例は、-SCH2CH2NH2である。本明細書に使用するように、アミジノという用語は、-C=NHNH2を意味する。本明細書に使用するように、アシルアミノという用語は、アシル基例、-O-C=O-H又は-O-C=O-アルキルによって置換されたアミノ基を意味する。アシルアミノの例は、-NHC=OH又は-NHC=OCH3である。低級アシルアミノという用語は、低級アシル基例、-O-C=O-H又は-O-C=O-C1-6アルキルによって置換されたアミノ基を意味する。低級アシルアミノの例は、-NHC=OH又は-NHC=OCH3である。本明細書に使用するように、カルバモイルという用語は、-C=O-NH2を意味する。本明細書に使用するように、シアノという用語は、-CNを意味する。本明細書に使用するように、ジアルキルアミノという用語は、2つのアルキル基によって置換されたアミノ基を意味する。本明細書に使用するように、ジアザミノという用語は、-NNH22を意味する。本明細書に使用するように、グアニジノという用語は、-NH=NHNH2を意味する。本明細書に使用するように、ヘテロアリールアミノという用語は、ヘテロアリール基によって置換されたアミノ基を意味する。アルキルアミノの例は、-NH-2-ピリジルである。本明細書に使用するように、ヒドロキシアルキル又はヒドロキシルアルキルという用語は、ヒドロキシル基によって置換されたアルキル基を意味する。ヒドロキシルアルキルの例には、限定されないが、-CH2OH及び-CH2CH2OHが含まれる。本明細書に使用するように、ニトロという用語は、-NO2を意味する。本明細書に使用するように、セミカルバゾンという用語は、=NNHC=ONH2を意味する。本明細書に使用するように、ウレイドという用語は、-NHC=O-NH2を意味する。本明細書に使用するように、置換されていてもよいという句は、その置換があってもなくてもよいことを意味するので、未置換と置換の両方の原子及び部分が含まれる。置換された原子又は部分は、指定の原子又は部分上のどの水素も、指定の置換基からの選択物で置き換えることができることを示す。但し、指定の原子又は部分の通常の原子価を超えないこと、そしてその置換が安定した化合物をもたらすことが条件である。例えば、メチル基が置換されていてもよいならば、その炭素原子上の3つの水素原子を置換基で置き換えることができる。本明細書に使用するように、化合物という用語は、本明細書に記載される化合物のすべての立体異性体、互変異性体、及び同位体を意味する。本明細書に使用するように、実質的に単離されたという句は、それが生成又は検出される環境より少なくとも部分的に、又は実質的に分離された化合物に関連する。本明細書に使用するように、医薬的に許容されるという句は、健全な医学的判断の範囲内で、ヒト及び動物の組織との接触における使用に適した、化合物、材料、組成物、及び/又は剤形に関連する。本明細書に使用するように、動物という用語には、限定されないが、ヒトと、野生動物、家畜動物、及び農園動物のような非ヒト脊椎動物が含まれる。本明細書に使用するように、接触させるという用語は、指定の部分をinvitro系又はinvivo系において一緒にすることを意味する。例えば、本発明の化合物とヘパリンを接触させることには、ヘパリンを含有する細胞又は精製された調製物を含有する試料中へ本発明の化合物を導入することだけでなく、ヘパリンを投与されたヒトのような個体又は患者への本発明の化合物の投与、又は個体がヘパリンを投与される前の投与が含まれる。本明細書に使用するように、個体又は患者という用語は、交換可能的に使用されて、マウス、ラット、他の齧歯動物、ウサギ、イヌ、ネコ、ブタ、ウシ、ヒツジ、ウマ、又は霊長動物ヒトのようなのような哺乳動物が含まれる、あらゆる動物を意味する。本明細書に使用するように、治療有効量という句は、研究者、獣医学者、医学博士、又は他の臨床医によって、組織、系、動物、個体、又はヒトにおいて求められている生物学的又は医学的な応答を引き起こす、活性化合物又は医薬品の量を意味する。本明細書に記載の化合物は、不斉である例えば、1以上の立体中心を有する可能性がある。他に示されなければ、エナンチオマー及びジアステレオマーのようなすべての立体異性体が本発明の範囲内に含まれると企図される。不斉に置換された炭素原子を含有する本発明の化合物を光学活性型又はラセミ型で単離することができる。当該技術分野では、ラセミ混合物の分割によるか又は立体選択合成によるように、光学活性のある出発材料からの光学活性型の製造の方法が知られている。本明細書に記載の化合物には、オレフィン、C=N二重結合、等の多くの幾何異性体も存在する可能性があり、本発明では、すべてのそのような安定した異性体が考慮される。本発明の化合物のシス及びトランス幾何異性体も本発明の範囲内に含まれて、異性体の混合物として、又は分離された異性体型として単離することができる。立体異性又は幾何異性の可能な化合物がその構造又は名称において特定のR/S又はシス/トランス配置に拘らず指定される場合、すべてのそのような異性体が考慮されると企図される。化合物のラセミ混合物の分割は、当該技術分野で知られた数多くの方法のいずれによって行ってもよく、例えば、光学活性のある、塩生成性の有機酸であるキラル分割酸を使用する分別再結晶が含まれる。分別再結晶法に適した分割剤には、限定されないが、酒石酸、ジアセチル酒石酸、ジベンゾイル酒石酸、マンデル酸、リンゴ酸、乳酸のD及びL型のような光学活性酸と、β-カンファースルホン酸のような様々な光学活性カンファースルホン酸が含まれる、分別結晶法に適した他の分割剤には、限定されないが、α-メチルベンジルアミン、2-フェニルグリシノール、ノルエフェドリン、エフェドリン、N-メチルエフェドリン、シクロヘキシルエチルアミン、1,2-ジアミノシクロヘキサン、等の立体異性的に純粋な形態例、S及びR型、又はジアステレオ異性的に純粋な形態が含まれる。ラセミ混合物の分割は、光学活性のある分割剤例、ジニトロベンゾイルフェニルグリシンで充填したカラムでの溶出によっても行うことができる。好適な溶出溶媒組成物は、当業者によって決定され得る。本発明の化合物には、互変異性型も含まれる。互変異性型は、プロトンの移動に伴う、単結合の隣接二重結合との交換より生じる。互変異性型には、同じ実験式と全電荷を有する、異性体プロトン化状態である、プロトトロピックprototropic互変異性体が含まれる。プロトトロピック互変異性体の例には、限定されないが、ケト-エノール対、アミド-イミド酸対、ラクタム-ラクチム対、アミド-イミド酸対、エナミン-イミン対、並びに、プロトンが複素環系の2以上の位置を占有し得る環状型が含まれ、限定されないが、1H-及び3H-イミダゾール、1H、2H及び4H-1,2,4-トリアゾール、1H及び2H-イソインドール、及び、1H及び2H-ピラゾールが含まれる。互変異性型は、平衡状態であり得るか、適正な置換によって一方の型へ立体的に制約することができる。本発明の化合物には、無水型及び非溶媒和型だけでなく、水和型及び溶媒和型も含まれる。すべての化合物とその医薬的に許容される塩が製造し得るか又は水及び溶媒のような他の物質と一緒に存在し得る例、水和物及び溶媒和物、又は単離され得る。本発明の化合物には、中間体又は最終化合物に出現する原子のすべての同位体も含めることができる。同位体には、同じ原子数を有するが異なる質量数を有する原子が含まれる。例えば、水素の同位体には、トリチウムと重水素が含まれる。いくつかの態様において、本発明の化合物又はその塩は、実質的に単離されている。部分分離には、例えば、本発明の化合物が濃縮された組成物を含めることができる。実質的な分離には、本発明の化合物又はその塩の重量にして少なくとも約50、少なくとも約60、少なくとも約70、少なくとも約80、少なくとも約90、少なくとも約95、少なくとも約97、又は少なくとも約99を含有する組成物を含めることができる。化合物とその塩を単離するための方法は、当該技術分野でルーチンである。本発明の化合物には、安定した構造のある化合物が含まれると企図される。本明細書に使用するように、安定した化合物及び安定した構造という句は、ラセミ混合物からの有用な度合いの純度への単離と、有効な治療薬剤への製剤化に耐えるのに十分頑丈である化合物に関連する。本発明にはまた、本明細書に記載の化合物の四級アンモニウム塩ここで該化合物は、1以上の三級アミン部分を有するが含まれる。本明細書に使用するように、四級アンモニウム塩という句は、1以上の三級アミン部分がある、開示化合物の誘導体を意味し、ここでは、親化合物中の三級アミン部分の少なくとも1つが、その三級アミン部分をアルキル化例えば、メチル化又はエチル化によって四級アンモニウムカチオンへ変換するそしてそのカチオンは、Cl-、CH3COO-、及びCF3COO-のようなアニオンによって均衡化されることによって修飾されている。本発明の化合物の中には、分子の極性及び非極性領域の異なる空間領域への分離を可能にして、いくつかの使用の基礎を提供する両親媒性コンホメーションをとることが可能であり得るものがある。例えば、本発明のいくつかの化合物は、ヘパリン例えば、未分画ヘパリン、低分子ヘパリン、及び合成修飾ヘパリン誘導体又は低分子ヘパリン誘導体が含まれるへ結合することが可能である両親媒性コンホメーションをとる場合がある。特別な理論によって束縛されることを望まないが、本発明の化合物は、静電相互作用を介してヘパリンと相互作用することができると考えられている。式I、Ia、Ia-1、Ia-2、Ia-3、II、IIa、III、IV、及びVの化合物の多くは、その天然に存在する対照物より有意に小さくて、製造するのが容易である。さらに、本発明の非ペプチド化合物は、ヒト赤血球に対して有意に低毒性であり、製造するのがずっと廉価で、invivoでより十分に安定であることが期待される。本発明の化合物は、いくつかの適応症において、抗ヘパリン剤即ち、未分画ヘパリン、低分子ヘパリン、及びヘパリン又は低分子ヘパリンの誘導体のような抗凝固剤の抗凝固効果に拮抗するとして有用であり得る。例えば、本発明の化合物は、ヒトと、野生動物、家畜動物、及び農園動物のような非ヒト脊椎動物が含まれる動物のような患者に存在する抗凝固剤例えば、未分画ヘパリン、低分子ヘパリン、及びヘパリン又は低分子ヘパリンの誘導体のような抗凝固剤の効果に拮抗するために療法的に使用してよい。患者に存在する抗凝固剤例えば、未分画ヘパリン、低分子ヘパリン、又はヘパリン又は低分子ヘパリンの誘導体の抗凝固効果は、本発明の化合物又はその塩、又は本発明の化合物又はその塩を含んでなる医薬組成物の有効量を患者へ投与することによって拮抗させることができる。本化合物又は塩、又はその組成物は、全身的又は局所的に投与し得て、どの身体部位又は組織へも投与し得る。本明細書に使用するように、他に特定しなければ、ヘパリンは、天然に存在する未分画ヘパリンと低分子量ヘパリンを意味するが、これは、血栓症を特徴とする疾患において抗凝固薬として、並びに、血栓症の高リスクをもたらす状況では予防用に使用され得る。天然のヘパリンは、様々な長さ又は分子量の多糖鎖を有する塩類が含まれる。天然のヘパリンは、約5000~40,000ダルトン以上の分子量の多糖鎖を有する。対照的に、低分子量ヘパリンLMWHは、未分画ヘパリンの断片であって、短い多糖鎖を有する塩類が含まれる。LMWHは、8000Da未満の平均分子量を有して、全鎖の少なくとも60が8000Da未満の分子量を有する。LMWHの例には、限定されないが、エノキサパリン、レビパリン、及びチンザパリンが含まれる。本明細書に使用するように、ヘパリンという用語には、未分画ヘパリン及び/又はLMWHの例えば、化学修飾によるか又は酵素法を介した誘導体である抗凝固剤がさらに含まれる。そのようなヘパリン誘導体例えば、化学修飾した未分画ヘパリン及び/又はLMWHの例には、フォンダパリヌクスが含まれる。本開示化合物は好適であるが、同様の結果を期待して、該化合物へ他の官能基を取り込むことができる。特に、チオアミドとチオエステルは、きわめて類似した特性を有することが期待される。芳香族環の間の距離は、該化合物の幾何学的パターンに影響を及ぼす可能性があり、この距離は、置換されていてもよいか又はアミノ酸、ジカルボン酸、又はジアミンを含んでもよい、様々な長さの脂肪族鎖を取り込むことによって変化させることができる。化合物内のモノマー間の距離とその相対配向はまた、追加の原子を有する代用物surrogateでアミド結合を置き換えることによって変化させることができる。このように、カルボニル基をジカルボニルで置き換えると、モノマー間の距離と、2つのカルボニル部分が反対の配置をとって、化合物の周期性を変化させようとするジカルボニル単位の傾向が変化する。無水ピロメリト酸pyromelliticanhydrideは、この化合物のコンホメーションと物理特性を変化させることができる、単純なアミド連結へのなお別の選択肢の代表である。最新の固相有機化学の方法EAthertonandRCSheppard固相ペプチド合成:実践アプローチSolidPhasePeptideSynthesisAPracticalApproachIRLプレス、オックスフォード、1989では、分子量が5,000ダルトンに近いホモ分散性化合物の合成が今や可能である。他の置換パターンも同等に有効である。本発明の化合物には、プロドラッグと呼ばれる誘導体も含まれる。本明細書に使用するように、プロドラッグという用語は、既知の直接作用性の薬物の誘導体を意味して、該誘導体は、その薬物と比べて増強された送達特性と治療価値を有して、酵素的又は化学的なプロセスによって活性薬物へ変換される。本発明には、適用可能な場合には、本発明の化合物の立体異性体、ジアステレオマー、及び光学異性体、並びにそれらの混合物の、ヘパリンの抗凝固効果に拮抗するための使用が含まれると理解される。さらに、本発明の化合物の立体異性体、ジアステレオマー、及び光学異性体、並びにそれらの混合物は、本発明の範囲内にあると理解される。非限定的な例として、該混合物は、ラセミ化合物であっても、また該混合物は、ある特別な立体異性体の他の立体異性体に対する不均等な比率を含んでもよい。さらに、本発明の化合物は、実質的に純粋な立体異性体、ジアステレオマー、及び光学異性体エピマーのようなとして提供することができる。本発明の化合物は、ヘパリンの抗凝固効果に拮抗するために許容される塩即ち、医薬的に許容される塩の形態で提供することができる。塩は、医薬使用のために、又は本発明の化合物の医薬的に望まれる形態を製造するときの中間体として提供することができる。許容されると考慮され得る塩の1例は、塩酸付加塩である。医薬的に活性な薬剤がプロトン化され得るアミン基を有するときは、塩酸付加塩がしばしば許容される塩である。本発明の化合物は、ポリアミンのように多価イオン性であり得るので、許容される塩は、ポリ塩酸アミンの形態で提供される可能性がある。いくつかの態様において、本発明の方法は、未分画ヘパリンの抗凝固効果に効果的に拮抗することができる。いくつかの態様において、本発明の方法は、エノキサパリンのような低分子量ヘパリンの抗凝固効果に効果的に拮抗することができる。いくつかの態様において、本発明の方法は、フォンダパリヌクスのような合成修飾ヘパリン誘導体の抗凝固効果に効果的に拮抗することができる。本明細書に使用するように、拮抗する又は拮抗することという用語は、ヘパリンの抗凝固効果を抑制するか又は完全に消失させることを意味する。いくつかの態様において、本発明の方法は、ヘパリンの抗凝固効果の約50、60、70、80、85、88、90、92、95、98、99、99.2、99.5、99.8、又は99.9より多く拮抗することができる。いくつかの態様において、本発明に使用する化合物又はその塩は、ヘパリン例えば、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、及び合成修飾ヘパリン誘導体又は低分子ヘパリン誘導体が含まれるへ約100、90、80、70、60、50、40、30、20、15、10、5、2、1、0.9、0.8、0.7、0.6、0.5、0.4、0.3、0.2、0.1、0.09、0.08、0.07、0.06、0.05、0.02、0.01、0.001、0.0001、又は0.00001μg/mL未満のEC50で結合する。いくつかの態様において、本発明に使用する化合物又はその塩は、ヘパリン例えば、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、及び合成修飾ヘパリン誘導体又は低分子ヘパリン誘導体が含まれるへ約30、20、15、10、5、2、1、0.9、0.8、0.7、0.6、0.5、0.4、0.3、0.2、0.1、0.01、0.001、0.0001、又は0.00001μg/mL未満のEC50で結合する。いくつかの態様において、本発明に使用する化合物又はその塩は、ヘパリン例えば、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、及び合成修飾ヘパリン誘導体又は低分子ヘパリン誘導体が含まれるへ約100、90、80、70、60、50、40、30、20、15、10、5、2、1、0.9、0.8、0.7、0.6、0.5、0.4、0.3、0.2、0.1、0.09、0.08、0.07、0.06、0.05、0.02、0.01、0.001、0.0001、又は0.00001μM未満のEC50で結合する。いくつかの態様において、本発明に使用する化合物又はその塩は、ヘパリン例えば、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、及び合成修飾ヘパリン誘導体又は低分子ヘパリン誘導体が含まれるへ約30、20、15、10、5、2、1、0.9、0.8、0.7、0.6、0.5、0.4、0.3、0.2、0.1、0.01、0.001、0.0001、又は0.00001μM未満のEC50で結合する。いくつかの態様において、本発明に使用する化合物又はその塩は、ヘパリン例えば、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、及び合成修飾ヘパリン誘導体又は低分子ヘパリン誘導体が含まれるへ約500、200、100、90、80、70、60、50、40、30、20、15、10、5、2、1、0.1、0.01、0.001、0.0001、又は0.00001μM未満のEC50で結合する。いくつかの態様において、本発明に使用する化合物又はその塩は、ヘパリン例えば、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、及び合成修飾ヘパリン誘導体又は低分子ヘパリン誘導体が含まれるへプロタミン硫酸プロタミンのようなプロタミン塩が含まれるのEC50未満のEC50で結合する。いくつかの態様において、本発明に使用する化合物又はその塩は、抗凝固剤例えば、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、及び合成修飾ヘパリン誘導体又は低分子ヘパリン誘導体が含まれるの抗凝固効果に、ヘパリンに対して重量で約10、9、8、7、6、5、4、3、2、又は1当量未満の投与量で効果的に拮抗することができる。いくつかの態様において、本発明に使用する化合物又はその塩は、ヘパリンの抗凝固効果に、ヘパリンの投与量に対して重量で約5、4、2、又は1当量未満の投与量で効果的に拮抗することができる。いくつかの態様において、本発明に使用する化合物又はその塩は、ヘパリンの投与量に対して重量で約10、9、8、7、6、5、4、3、2、又は1当量未満の投与量で、抗凝固剤例えば、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、及び合成修飾ヘパリン誘導体又は低分子ヘパリン誘導体が含まれるの抗凝固効果の約40、50、60、70、80、90、95、98、99、又は99.5より多く拮抗する又は中和することができる。いくつかの態様において、本発明に使用する化合物又はその塩は、ヘパリンの投与量に対して重量で約10、9、8、7、6、5、4、3、2、又は1当量未満の投与量で、抗凝固剤例えば、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、及び合成修飾ヘパリン誘導体又は低分子ヘパリン誘導体が含まれるの抗凝固効果の100即ち、完全に拮抗する又は中和することができる。いくつかの態様において、本発明に使用する化合物又はその塩は、抗凝固剤例えば、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、及び合成修飾ヘパリン誘導体又は低分子ヘパリン誘導体が含まれるの抗凝固効果にプロタミンより効果的に拮抗する。いくつかの態様において、本発明に使用する化合物又はその塩は、抗凝固剤例えば、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、及び合成修飾ヘパリン誘導体又は低分子ヘパリン誘導体が含まれるの抗凝固効果に、ヘパリンのAT活性、ヘパリンの抗第Xa因子活性、ヘパリンの抗第IIa因子活性、又はこれらのあらゆる組合せに拮抗することを介して効果的に拮抗することができる。いくつかの態様において、本発明の方法は、抗凝固剤例えば、未分画ヘパリン、低分子量ヘパリン、及び合成修飾ヘパリン誘導体又は低分子ヘパリン誘導体が含まれるの抗凝固効果に迅速に拮抗する、例えば、ヘパリンの抗凝固効果の約40、50、60、70、80、90、95、98、99、又は99.5より多くに、約30、20、15、10、8、5、2、1、0.9、0.8、0.7、0.6、0.5、0.4、0.3、0.2、又は0.1分未満で拮抗する又は中和することができる。いくつかの態様において、本発明の方法は、ヘパリンの抗凝固効果の約40、50、60、70、80、90、95、98、99、又は99.5より多くに、約10、8、5、2、又は1分未満で拮抗する又は中和することができる。いくつかの態様において、本発明の方法は、ヘパリンの抗凝固効果の約40、50、60、70、80、90、95、98、99、又は99.5より多くに、約60、55、50、45、40、35、30、25、20、15、10、8、5、2、又は1秒未満で拮抗する又は中和することができる。いくつかの態様では、抗凝固療法の間の患者において、ヘパリンの抗凝固効果が本発明の方法によって例えば、80以上拮抗された後で、新たな用量のヘパリンが抗凝固療法を効果的に回復させることができる例えば、新たな用量のヘパリンの抗凝固効果の約80又は90より多くが約20、15、10、8、5、2、又は1分未満で達成され得る。いくつかの態様において、本発明は、ヘパリンの抗凝固効果に、低毒性又は無毒性で、血行力学的及び/又は血液学的に有害な副作用を伴わずに拮抗するための方法を提供する。いくつかの態様において、本発明の方法は、プロタミンの使用に関連した、全身性の血管拡張及び低血圧、徐脈、肺動脈高血圧、肺血管狭窄、血小板減少症、及び好中球減少症より選択される1以上のような副作用をわずかに有するか又は全く有さない。いくつかの態様において、本発明の方法は、プロタミンの使用に関連した、非免疫原性と免疫原性の両方の媒介経路が関与するアナフィラキシー型反応のような副作用をわずかに有するか又は全く有さない。いくつかの態様において、本発明に使用する化合物及び/又は塩は、プロタミン分子に比較して、抗原性及び/又は免疫原性をわずかに有するか又は全く有さない。いくつかの態様において、ヘパリンの抗凝固効果に拮抗するための本方法は、点滴の間及び/又は点滴の後のような血行力学的安定性を保つことができる。いくつかの態様において、ヘパリンの抗凝固効果に拮抗するための本方法は、抗凝固療法を受ける、例えば、フォンダパリヌクスを人工股関節修復及び/又は置換術、膝置換術、及び腹部手術に続く深在性静脈血栓症の予防に使用する;又は、UFH又はLMWHを冠バイパス手術に使用する患者において使用することができる。本発明に有用であるポリアミド及びポリエステルは、典型的な縮合重合及び付加重合の方法によって製造することができる。例えばGOdian重合化の原理PrinciplesofPolymerizationジョンウィリーアンドサンズ、第3版1991、及び、MStevenPolymerChemistry高分子化学オックスフォード大学出版局1999を参照のこと。最も一般的には、ポリアミドは、aカルボン酸のアミン塩の加熱脱水、b酸クロリドのアミンとの反応、及びcエステルのアミノ分解によって製造される。方法a及びcは、一般的には酸クロリドを利用して製造されるアニリン誘導体の重合化に限って有用である。しかしながら、熟練した化学者は、酸クロリドに換わり得て、製造される特別なポリマーによっては、酸クロリドに優る場合がある、多くの代わりの活性アシル化剤例えば、ホスホリル無水物、活性エステル又はアジドがあることを認められよう。この酸クロリド経路は、おそらくは最も普遍的であって、芳香族ポリアミドの合成に広く使用されてきた。置換アミノ安息香酸誘導体より誘導されるホモポリマーも、段階的な形式で製造することができる。段階合成法は、N-保護化アミノ酸をアミン又はヒドロキシ基へカップリングする工程と、引き続き、そのアミン保護基を外す工程、並びにこの方法を反復する工程を含む。これらの技術は、特定のペプチドの合成用にきわめて洗練化されてきて、特定配列の合成を可能にするので、ペプチド合成の固相と溶液の両方の技術が本発明にそのまま適用可能である。本発明の代わりの態様は、カルボン酸クロリドにスルホニル塩化物を代用することによって類似のやり方で製造し得る、対応するポリスルホンアミドである。ポリ尿素の製造のための最も一般的な方法は、ジアミンのジイソシアネートとの反応であるYamaguchietalPolymBull200044247を参照のこと。この発熱反応は、溶液技術によるか又は界面技術によって行うことができる。有機及び高分子化学の当業者は、ジイソシアネートを他の様々なビスアシル化剤ホスゲン又はN,N’-ジイミダゾリルカルボニルのようなで置き換えて、同様の結果を伴うことができることを理解されよう。ポリウレタンは、ジイソシアネートとジアルコールを使用する同等の技術によるか又はジアミンのビスクロロホルメートとの反応によって製造される。本発明の化合物の合成は、例えば、そのいずれもその内容全体が参照により本明細書に組み込まれる、米国特許出願公開公報番号:US2005-0287108、2006-0041023、米国特許第7,173,102号、国際特許出願公開公報:WO2005/123660、WO2004/082643、及びWO2006/093813、並びに米国特許出願シリアル番号:12/510,5932009年7月28日出願に開示されるような、定型及び/又は既知の方法によって行うことができる。極性及び非極性の側鎖を取り込むために、数多くの経路が利用可能である。モノマー上のフェノール基は、アルキル化することができる。市販フェノールのアルキル化は、臭化エチルをアルキル化剤とする、非極性側鎖についての標準ウィリアムソンWilliamsonエーテル合成で達成されよう。極性の側鎖は、BOC-NHCH22Brのような二官能性アルキル化剤で導入することができる。あるいは、フェノール基は、所望の極性側鎖官能基を取り付けるために、BOC-NHCH22-OH、トリフェニルホスフィン、及びアセチレンジカルボン酸ジエチルでのMitsunobu反応を利用することによってアルキル化することができる。ニトロ基の還元とエステルの加水分解の標準条件によって、アミノ酸が得られる。アニリンと安息香酸を制御すれば、カップリングを多様な条件の下で行うことができる。あるいは、ジニトロフェノールのヒドロキシ基を脱離基へ変換して、芳香族求核置換条件の下で官能基を導入することができる。同様の順序で製造し得る他の潜在的な分子骨格scaffoldsは、2-ニトロ-4-ヒドロキシ安息香酸メチルと2-ヒドロキシ-4-ニトロ安息香酸メチルである。本発明の化合物はまた、両親媒性の特性を具体化するために、デノボdenovo設計技術のようなコンピュータ支援計算技術を使用して設計することができる。一般に、化合物のデノボ設計は、分子動力学と量子力場の計算を使用してモノマーの反復配列より組み立てた骨格の三次元フレームワークを規定することによって実施する。次に、多様性を最大化して薬物様の特性を維持するために、その骨格上へ種々の側鎖を計算的に移植する。次いで、官能基の最良の組合せを計算的に選択して、カチオン性、両親媒性の構造を産生する。この選択したライブラリーより代表的な化合物を合成して、構造を検証してその生物学的活性を試験することができる。このアプローチのために新規の分子動力学及び粗視化モデリングのプログラムも開発されてきたのは、ペプチドのような生体分子用に開発された既存の力場が上記のオリゴマー応用において信頼できなかったからであるCaretalPhysRevLett19855524712474SiepmannetalMolPhys1992755970MartinetalJPhysChem199910345084517及びBrooksetalJCompChem19834187217を参照のこと。数種の化学構造系列の化合物が製造されてきた。例えば、その内容全体が参照により本明細書に組み込まれる、国際特許出願公開公報:WO02/100295を参照のこと。本発明の化合物は、同様のやり方で製造することができる。設計アプローチには、分子動力学及び粗視化モデリングのプログラムを使用することができる。例えば、そのいずれもその内容全体が参照により本明細書に組み込まれる、米国特許出願シリアル番号:10/446,1712003年5月28日出願及び米国特許出願シリアル番号:10/459,6982003年6月12日出願を参照のこと。その構造の計算予測値と熱力学的特性を、同様のねじれパターンを有して、その実験データが利用可能である分子と比較することによって力場の適格性を検証した後で、次いで、適合したねじれを、CHARMMBrooksetalJCompChem19834187217andTraPPEGaussian社、ペンシルヴェニア州ピッツバーグ、1998を参照のこと。次いで、平行化平面波CarParrinelloCPMDCaretalPhysRevLett19855524712474を参照のことプログラムRothlisbergerUetalJChemPhys199636923700を参照のことを使用して、最小で拘束されたジオメトリーでのエネルギーを入手することができる。側鎖のない化合物のコンホメーションは、気相において検討することができる。このコンホメーションをサンプリングするには、MD法とMC法をともに使用することができる。前者は、化合物の全体的な運動に有用である。バイアシングbiasing技術SiepmannetalMolPhys1992755970MartinetalJPhysChem199910345084517及びVlugtetalMolPhys199894727733を参照のことを用いることで、後者では、相対的に大きなバリアによって分離される、多数の局所最小配置のある化合物の効率的なサンプリングが可能になる。両親媒性の特徴を二次構造へ付与するペンダント基を付ける位置について、潜在的なコンホメーションを検証する。両親媒性を導入するのに適した骨格コンホメーションと最適な位置での側鎖での気相試験より選択した化合物について、モデル界面系においてさらに評価することができる。n-ヘキサン/水を選択し得るのは、それが液体/水の二層環境を十分に模倣する一方で、計算が単純で安価だからである。周期的に反復される様々なシンメトリーの単位格子系列を使用する上記の計算いわゆる、変分格子variablecell分子動力学又はモンテカルロ技術を溶媒の有無で繰り返すことによって、化合物間相互作用を必要とする化合物の二次構造を同定することができる。これらの計算の結果により、合成の候補品の選択を導くことができる。その内容全体が参照により本明細書に組み込まれる、TewetalProcNatlAcadSciUSA20029951105114には、本発明の化合物の関連群である、アリールアミドポリマー及びオリゴマーの設計、合成、及び検証の例が提示されている。本発明の化合物は、当業者によく知られた固相合成手順によって合成することができるTewetalProcNatlAcadSciUSA20029951105114BaranyetalIntJPeptProtRes198730705739固相合成:実践ガイドSolidphaseSynthesisAPracticalGuideKatesSAandAlbericioF監修、マーセルデッカー、ニューヨーク2000;及びDorwaldFZ固相有機合成:支持体、リンカー、反応OrganicSynthesisonSolidPhaseSupportsLinkersReactions第2版、WileyVCHワインハイム2002を参照のこと。本発明の化合物は、それらが活性であるどの経路によっても、慣用のやり方で投与することができる。投与は、全身、局所、又は経口であり得る。例えば、投与は、限定されないが、非経口、皮下、静脈内、筋肉内、腹腔内、経皮、経口、頬内、又は眼の経路であり得て、膣内であっても、吸入によって、デポー注射剤によって、又はインプラント剤によってもよい。このように、本発明の化合物の投与の形式は単独でも、他の医薬品と組み合わせても、限定されないが、舌下、注射可能皮下又は筋肉内に注射される即効、デポー、インプラント、及びペレットの形態が含まれるであっても、膣クリーム剤、坐剤、ペッサリー剤、膣リング、直腸坐剤、子宮内デバイス、並びにパッチ剤及びクリーム剤のような経皮形態の使用によってもよい。投与の特定経路と投薬レジメンの選択は、所望の臨床応答を得るために、臨床医に知られた方法に従って、臨床医によって調整又は増減されるべきである。本発明の化合物の投与すべき量は、療法的に有効である量である。投与すべき投与量は、治療される被検者の特徴例、治療される特別な動物、年齢、体重、健康状態、もしあれば併用治療の種類、及び治療の頻度に依存して、当業者によって例えば、臨床医によって容易に決定され得る。プロタミンの標準投薬は、上記に記載の因子に依存して、使用して調整即ち、増加又は減少させることができる。本発明の化合物と好適な担体を含有する医薬組成物及び/又は製剤は、本発明の化合物の有効量を含んでなる、固体剤形限定されないが、錠剤、カプセル剤、カシェ剤、ペレット剤、丸剤、散剤、及び顆粒剤が含まれる;局所剤形限定されないが、溶液剤、散剤、液状乳剤、液状懸濁液剤、半固形剤、軟膏剤、ペースト剤、クリーム剤、ゲル剤、及びゼリー剤、及びフォーム剤が含まれる;及び、非経口剤形限定されないが、溶液剤、懸濁液剤、乳剤、及び乾燥散剤が含まれるであり得る。当該技術分野では、そのような製剤において、有効成分は、医薬的に許容される希釈剤、充填剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤、界面活性剤、疎水性担体、水溶性担体、乳化剤、緩衝剤、保水剤、保湿剤、可溶化剤、保存剤、等とともに含有され得ることも知られている。当該技術分野では、投与の手段及び方法が知られていて、当業者は、様々な薬理学の参考文献をガイダンスに参照することができる例えば、現代の医薬品ModernPharmaceuticsBankerRhodesマーセルデッカー社1979;及び、グッドマンギルマン薬理書GoodmanGilmansThePharmaceuticalBasisofTherapeutics第6版、マクミランパブリッシング社、ニューヨーク1980を参照のこと。本発明の化合物は、注射による例えば、ボーラス注射又は連続注入によるような非経口投与用に製剤化することができる。本発明の化合物は、約15分~約24時間の時間帯にわたる連続注入によって皮下へ投与することができる。注射用の製剤は、アンプル剤又は多用量容器のような単位剤形において、保存剤を加えて提示することができる。該組成物は、油性又は水性の担体中の懸濁液剤、溶液剤、又は乳剤のような形態をとることができて、懸濁剤、安定化剤、及び/又は分散剤のような製剤用薬剤formulatoryagentsを含有することができる。経口投与のために、本発明の化合物は、当該技術分野でよく知られた医薬的に許容される担体とこれらの化合物を組み合わせることによって容易に製剤化することができる。このような担体により、本発明の化合物を、治療される患者による経口摂取用の錠剤、丸剤、糖衣錠、カプセル剤、液剤、ゲル剤、シロップ剤、スラリー剤、懸濁液剤、等として製剤化することが可能になる。経口使用のための医薬調製物は、例えば、固体賦形剤を加えること、得られる混合物を任意選択的に粉砕すること、及び、所望されるならば、好適な補助剤を加えた後で、この顆粒混合物を加工処理して錠剤又は糖衣錠芯を得ることによって入手することができる。好適な賦形剤には、限定されないが、糖限定されないが、乳糖、ショ糖、マンニトール、及びソルビトールが含まれる;セルロース調製物限定されないが、とうもろこしデンプン、小麦デンプン、コメデンプン、ジャガイモデンプン、ゼラチン、トラガカントゴム、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、及びポリビニルピロリドンPVPのようなのような充填剤が含まれる。所望されるならば、限定されないが、架橋連結ポリビニルピロリドン、寒天、又はアルギン酸、又はアルギン酸ナトリウムのようなその塩といった崩壊剤を加えることができる。糖衣錠芯は、好適なコーティング剤とともに提供することができる。この目的のために、濃縮糖溶液剤を使用することができて、これは、アラビアゴム、タルク、ポリビニルピロリドン、カーボポールゲル、ポリエチレングリコール、及び/又は二酸化チタン、ラッカー溶剤、及び好適な有機溶媒又は溶媒混合物を含有してもよい。識別のために、又は活性化合物の用量の様々な組合せを特徴付けるために、錠剤又は糖衣錠コーティング剤へ色素又は着色剤を加えることができる。経口で使用し得る医薬調製物には、限定されないが、ゼラチン製の押込み式pushfitカプセル剤、並びに、ゼラチンと、グリセロール又はソルビトールのような可塑剤より作製される密封された軟カプセル剤が含まれる。押込み式カプセル剤は、乳糖のような充填剤、デンプンのような結合剤、及び/又はタルク又はステアリン酸マグネシウムのような滑沢剤、そして任意選択的に安定化剤と混合して、有効成分を含有することができる。軟カプセル剤では、脂肪オイル、流動パラフィン、又は液体ポリエチレングリコールのような好適な液剤に活性化合物を溶解又は懸濁させることができる。さらに、安定化剤を加えることができる。経口投与用のすべての製剤は、そのような投与に適した剤形であるべきである。頬内投与では、組成物は、簡便なやり方で製剤化される錠剤又は甘味入り錠剤のような形態をとることができる。吸入による投与では、本発明による使用のための本発明の化合物は、簡便にも、好適な推進剤ジクロロジフルオロメタン、トリクロロフルオロメタン、ジクロロテトラフルオロエタン、二酸化炭素、又は他の好適なガスのようなの使用により、加圧パック又はネブライザーからのエアゾールスプレー提示の形態で送達される。加圧エアゾール剤の場合、投与量単位は、目盛り量を送達するための栓を提供することによって決定することができる。例えば、吸入器又は通気器における使用のためのゼラチンのようなカプセル剤及びカートリッジ剤は、該化合物の粉末ミックスと、乳糖又はデンプンのような好適な粉末基剤を含有して製剤化することができる。本発明の化合物はまた、例えば、ココア脂又は他のグリセリドのような慣用の坐剤基剤を含有するような、坐剤又は停留浣腸剤のような直腸組成物において製剤化することができる。先に記載した製剤に加えて、本発明の化合物はまた、デポー調製物として製剤化することができる。このような長期作用型の製剤は、埋め込み例えば、皮下又は筋肉内によるか又は筋肉内注射によって投与することができる。デポー注射剤は、約1~約6ヶ月、又はそれより長い間隔で投与することができる。従って、例えば、本発明の化合物は、好適な高分子材料又は疎水性材料例えば、許容されるオイル中の乳剤として又はイオン交換樹脂とともに、又はほとんど溶けない誘導体として例えば、ほとんど溶けない塩として製剤化することができる。経皮投与において、本発明の化合物は、例えば、硬膏剤へ塗布することができるか、又は生物へ結果的に供給される経皮療法システムによって適用することができる。本発明の化合物の医薬組成物はまた、好適な固体又はゲル相の担体又は賦形剤を含むことができる。このような担体又は賦形剤の例には、限定されないが、炭酸カルシウム、リン酸カルシウム、様々な糖類、デンプン、セルロース誘導体、ゼラチン、及び、ポリエチレングリコールのようなポリマーが含まれる。本発明の化合物はまた、例えば、抗ヘパリン剤限定されないが、プロタミン分子が含まれるのような他の有効成分と組み合わせて投与することができる。従って、本発明はまた、ヘパリンの抗凝固効果に拮抗することを必要とする動物へ本発明の化合物の治療有効量を投与することを含んでなる、該動物においてそれをするための方法を提供する。本発明はまた、ヘパリンの抗凝固効果に拮抗することを必要とする動物へ本発明の組成物を投与することを含んでなる、該動物においてそれをするための方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物又は塩の有効量とヘパリンを接触させることを含んでなる、ヘパリンの抗凝固効果に拮抗するための方法を提供する。本発明はまた、本発明の組成物とヘパリンと接触させることを含んでなる、ヘパリンの抗凝固効果に拮抗するための方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物又はそれらを含んでなる組成物を、患者においてヘパリンの抗凝固効果に拮抗することにおける使用に提供する。本発明はまた、本発明の化合物又はそれらを含んでなる組成物を、ヘパリンの抗凝固効果に拮抗することにおける使用に提供する。本発明はまた、本発明の化合物又はそれらを含んでなる組成物を、患者においてヘパリンの抗凝固効果に拮抗するための医薬品の製造における使用に提供する。本明細書に開示される本発明がより効率的に理解され得るように、以下に実施例を提供する。これらの実施例は例示目的だけのものであり、決して本発明を限定するものとして解釈してはならないことを理解されたい。実施例1:合成化合物1の合成工程1:二酸及びジアニリン2当量をピリジン中で混合して、EDCIを加えた。この反応混合物を室温で24時間撹拌した後で、溶媒を除去した。生じる固形物を水で洗浄して、DCM/ヘキサンにおいて再結晶させた。工程2:工程1からの生成物と5-ビスBocグアニジノ五酸を混合して、ピリジンに溶かした。この溶液を0°Cへ冷やした後で、この混合物へPOCl3を加えた。この反応混合物を0°Cで2時間撹拌した後で、氷水で反応停止させる。この生成物をカラムクロマトグラフィーによって精製した。工程3:工程2からの生成物を酢酸エチル中のHClで6時間処理した。この生成物を濾過によって採取した。精製は、逆相カラムクロマトグラフィーによって行った。化合物6、87、及び88は、第一工程において異なる二酸を使用して、同様の手順によって作製する。化合物4の合成工程1:酸3.18g及び濃H2SO4約4mLのメタノール64mL溶液を還流下に2日間加熱した。この生成物を冷却時に入手して濾過して取って、少量のMeOHで洗浄して、純粋なメチルエステルを得た。工程2:フレーム乾燥させた100mL丸底フラスコにジオール21.32g,5.84ミリモル、5-N-tert-ブトキシカルボニルアミノ-1-ペンタノール2.37g,11.7ミリモル、Ph3P3.06g,11.7ミリモル、及びTHF15mLを入れた。生じる溶液をアルゴン下に0°Cへ冷やて、この溶液へDEAD2.16mLを滴下して、濃赤色の溶液を得た。次いで、この混合物を室温へ温めて、出発材料が残らなくなるまで約10時間撹拌した。THFを除去して、残渣をカラムクロマトグラフィーDCM/ヘキサン/エーテル=4:4:1によって精製して、純粋な生成物を得た。工程3:このジエステル3.11ミリモルのメタノール10mL溶液へ2NLiOH5.1mLをゆっくり加えた。生じる溶液を室温で一晩撹拌してから、溶媒を真空で除去した。残渣を水150mLに再び溶かして、6NHClを使用して、この水溶液をpH=2へ酸性化した。純粋な生成物を濾過によって入手した。工程4:二酸、N,N-ジメチルエタン-1,2-ジアミン2当量、HOAT2当量、HATU2当量、及びDIEA5当量をDMF中で混合して、室温で一晩撹拌した。この溶液を水で希釈して、この生成物を逆相クロマトグラフィーによって精製した。工程5:工程4からの生成物をDCM中50TFAで3時間処理した。この溶液を濃縮してオイルとして、冷たいエーテルで摩砕した。この生成物を濾過によって採取して、真空下に乾燥させた。化合物2の合成工程1:1つの1L丸底フラスコに磁気撹拌冷却器、乾燥管、及び加熱マントルを取り付けた。二酸20gを加えて、トルエン256mLにスラリー化させた。DMF1mLに続いてSOCl264mLを加えた。生じるスラリーを還流で加熱して、10分後に完全な溶液を入手した。この反応混合物を90分の還流後に室温へ冷やして、一晩撹拌した。この溶液から生成物が晶出した。この混合物を5°Cで1時間冷やした。この固形物を濾過によって採取して、冷たいトルエンで洗浄した。収量:19.71g。工程2:このモノBoc保護化アミンをDCMに溶かして、DIEAを加えた。この溶液へ酸塩化物を加えて、この反応混合物を室温で2時間撹拌すると、生成物が析出した。この生成物を濾過によって採取した。工程3:この二酸、N,N-ジメチルエタン-1、2-ジアミン1当量、HOAT1当量、HATU1当量、及びDIEA2当量をDMF中で混合して、室温で一晩撹拌した。この溶液を水で希釈して、生成物を逆相クロマトグラフィーによって精製した。工程4:ジアミン、酸2.2当量、HOAT2.2当量、HATU2.2当量、及びDIEA5当量をDMFに溶かして、室温で一晩撹拌した。この混合物に水を加えて、DCMで抽出した。有機層を濃縮して、粗製の固形物を得た。この生成物を逆相クロマトグラフィーによって精製した。工程5:工程4からの生成物をDCM中50TFAで3時間処理した。この溶液を濃縮してオイルとして、冷たいエーテルで摩砕した。この生成物を濾過によって採取して、真空下に乾燥させた。化合物3の合成化合物3は、1つの余分な工程以外は、化合物2に似た手順によって作製した。50TFA/DCMでの処理によって前駆体のBocを外した。この固形物を洗浄して真空下に乾燥させた後で、これをアセトニトリルと水に溶かし、DIEA15当量に続いてジBocピラゾールを加えた。この反応混合物を室温で一晩撹拌した。溶媒を除去して、固形物をDCMに再び溶かした。ヘキサン/ジエチルエーテルでの摩砕の後で、この生成物を濾過によって採取して、真空下に乾燥させた。化合物103、104、105、及び106の合成は、化合物3に似た方法を使用して合成した。化合物5の合成このジアミン、一塩基酸2当量、HATU2当量、及びHOAT2当量を混合して、DMFに溶かした。このDMF溶液へDIEA4当量を加えて、この反応混合物を室温で一晩撹拌した。この溶液を水で希釈して、DCMで抽出した。有機層を水で洗浄した後で、溶媒を除去した。この固形物をDCM中50TFAで3時間処理した後で、この溶液を濃縮した。この生成物をジエチルエーテルで沈殿させて、逆相クロマトグラフィーによって精製した。化合物86の合成工程1:この二酸をクロロホルムに懸濁させて、クロロギ酸エチル2.2当量を加えた。この混合物へDIEA2.2当量を加えて2時間撹拌した後で、モノBocヘキシルジアミン2.2当量を加えた。この反応混合物を4時間撹拌した後で、これにN,N-ジメチルエチレンジアミン1.5当量を加えた。この反応混合物を一晩撹拌した。この溶液をDCMで希釈して、水で洗浄した。溶媒を除去した後で、この生成物を逆相カラムクロマトグラフィーによって精製した。工程2:工程3からの生成物をDCM中50TFAで2時間処理した後で、溶媒を除去した。この固形物を真空下に35°Cで2時間乾燥させた後で、これをDMFに溶かした。この溶液へHATU、HOAT、及び一塩基酸を加えた。次いで、DIEAを加えた。この混合物を室温で一晩撹拌した。水で希釈した後で、生成物をDCMで抽出した。有機層を水で洗浄し、濃縮して固形物として、真空下に一晩乾燥させた。この固形物を50TFA/DCMで2時間処理した。この最終生成物を逆相カラムクロマトグラフィーによって精製した。化合物89の合成47.75g100.0ミリモルの1と18.12g100.0ミリモルの2の500mLの無水CHCl3中の混合物をAr下に室温で撹拌すると、30分後に、澄明な橙色の溶液を観察した。反応をtlcによって追跡すると、60時間後に完了していることがわかった。この反応物を真空で濃縮して茶褐色のシロップとして、これをEtOAcと水の間に溶かした。層を分離させて、水層をEtOAcでさらに2回抽出した。このEtOAc画分を合わせて、水で4回抽出した副生成物、HOSuの除去をtlcによって追跡した。次いで、このEtOAc層を10クエン酸水溶液で1回、水で2回、飽和NaHCO3で慎重に3回、そして塩水で1回洗浄した。このEtOAc層をNa2SO4で乾燥させ、濾過して濃縮して、53.48g98の3を得た。26.74g49.19ミリモルの3の294mLのTHFと196mLのMeOHの混合物中の溶液を98mLの2.0MLiOH水溶液196ミリモルで処理して、生じる混合物を室温で18時間撹拌した。この反応混合物を氷浴に冷やしてから、196mLの冷たい1.0MHCl水溶液で処理して、中和した。この反応停止させた反応物を真空で一部濃縮して水性のスラリーとして、抽出が完了していることをtlcが示すまで、これをEtOAcで抽出した。このEtOAc層をNa2SO4で乾燥させ、濾過して濃縮して、25.71g99の4をベージュ色の固形物として得た。すりガラス栓Keckクランプによって締めるを取り付けた1L丸底フラスコへ326.74g,49.19ミリモルを導入して、385mLの冷たいTFAの10v/vCH2Cl2溶液500ミリモルのTFAで処理した。生じる赤煉瓦色の溶液をそのまま室温へ温めた。この反応をtlcによって追跡すると、すべての3が24時間後に消費された。この反応物をその2倍容量のCH3CNで希釈して、加熱せずに真空で濃縮して、茶褐色のシロップとした。この残渣をEtOAcに溶かして、飽和NaHCO3で3回慎重に抽出した。この水性画分を合わせ、固体NaHCO3で処理して、8のpHを確実にして、EtOAcで2回逆抽出した。このEtOAc画分を合わせ、Na2SO4で乾燥させ、濾過し、濃縮して高真空へ処して、24.83gの5を得た。1.06g2.00ミリモルの4と1.01g2.00ミリモルの5の混合物を60mLの無水CHCl3に溶かした。0.54g4.0ミリモルのHOBT、0.46g2.4ミリモルのEDC、及び0.33mL3.0ミリモルのN-メチルモルホリンを加えて、生じる懸濁液をAr下に室温で撹拌した。反応物は橙色の溶液になって、24時間後、tlcとMS/HPLCは、反応が完了していることを示した。この反応混合物をCH2Cl2で希釈して、水で2回、飽和NaHCO3で2回、そして塩水で1回抽出した。このCH2Cl2画分をNa2SO4で乾燥させ、濾過し、真空で濃縮して、1.98gの茶褐色で皮殻質crustyのフォームを得て、これをフラッシュシリカゲルクロマトグラフィー1:1ヘキサン/EtOAc~1:3ヘキサン/EtOAcへ処した。1.71g89の6を入手した。0.33g0.346ミリモルの62.1mLのTHFと1.4mLのMeOHの混合物中の溶液を0.70mLの2.0MLiOH水溶液1.4ミリモルで処理して、生じる混合物を室温で8時間撹拌した。この反応混合物を氷浴に冷やしてから、1.4mLの冷たい1.0MHCl水溶液で処理して、中和した。この反応停止させた反応物を真空中で一部濃縮して水性のスラリーとして、抽出が完全であることをtlcが示すまで、これをEtOAcで抽出した。このEtOAc層をNa2SO4で乾燥させ、濾過して濃縮して、0.321g99の7を得た。70.798g,0.849ミリモル、HOBT0.224g,1.70ミリモル、EDC0.278g,1.70ミリモル、及びNH4Cl0.099g,1.7ミリモルの混合物をAr雰囲気下で8mLのDMFに溶かした。DIEA0.59mL、3.4ミリモルを加えて、この反応混合物を室温で8時間撹拌した。この混合物を5mL1NHClの混合物へ注いで、EtOAcで抽出した。有機相をH2Oと塩水で洗浄し、乾燥Na2SO4させて溶媒を蒸発させて、0.729g91の8を得て、これをさらに精製せずに後続の反応に使用した。化合物80.900g,0.96ミリモルを4.5mLのTFA/CH2Cl2の33v/v溶液において室温で1.5時間撹拌した。Et2Oを加えて、固形物を濾過するか又はこの混合物を遠心分離させて、溶媒をデカントした。生じる固形物をEt2Oで摩砕して乾燥させて、0.75g82の一塩基性TFA塩9を白色の粉末として得た。0.321g0.341ミリモルの7と0.286g0.341ミリモルの9そのTFA塩より飽和NaHCO3とEtOAcの間での抽出により遊離塩基としたの混合物を15mLの無水CHCl3に溶かした。0.092g0.68ミリモルのHOBT、0.079g0.41ミリモルのEDC、及び0.056mL0.51ミリモルのN-メチルモルホリンを加えて、生じる懸濁液をAr下に室温で撹拌した。反応物は黄色の溶液になって、40時間後、tlcとMS/HPLCは、反応が完了していることを示した。この反応混合物をCH2Cl2で希釈して、水で2回、飽和NaHCO3で2回、10クエン酸水溶液で1回、そして塩水で2回抽出した。このCH2Cl2画分をNa2SO4で乾燥させ、濾過し、真空で濃縮して、0.607gのベージュ色のワックスを得て、これをフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーCH2Cl2~97:3CH2Cl2/MeOHへ処した。0.411g68の10をベージュ色の固形物として入手した。すりガラス栓Keckクランプによって締めるを取り付けた100mL丸底フラスコへ化合物100.411g,0.233ミリモルを導入して、5mLの冷たいTFAの10v/vCH2Cl2溶液で処理した。生じる赤煉瓦色の溶液をそのまま室温へ温めた。この反応をtlcによって追跡すると、すべての10が24時間後に消費された。この反応物をCH3CNで希釈して、加熱せずに真空で濃縮して、茶褐色のシロップとした。この残渣をCH2Cl2に溶かして、飽和NaHCO3で3回抽出した。この水性画分を合わせて、CH2Cl2で2回逆抽出した。このCH2Cl2画分を合わせ、Na2SO4で乾燥させ、濾過し、濃縮して、0.394g理論値の101の粗製の11の試料をベージュ色の非晶質固形物として得た。この粗生成物をさらに精製せずに後続の反応に使用した。バルーンを取り付けた三方活栓含有アダプターを装着した250ml丸底フラスコへ0.197g推定0.118ミリモルの11の粗製試料を導入した。11を5mLのTHFと5mLのMeOHの混合物に溶かし、0.59mLの1.0MHCl水溶液を加えて、この反応溶液にArを泡立てて15分間通した。小さじ量の10Pd/Cを慎重に加えて、この反応物を1気圧のH2へバルーンを介して曝露した。激しく撹拌し、反応をMS/HPLCによって追跡して、バルーンにH2を必要に応じて再充填した。60時間後、完了した反応物をMeOHを使用して移動を促進するCeliteに通して吸引濾過し、採取した固形物を洗浄した。濾液を濃縮して、0.150gのベージュ色のロウ状固形物を得た。この最終生成物を逆相カラムクロマトグラフィーによって精製した。化合物12の合成工程1:出発材料の5-ニトロサリチル酸40g,0.218molを220mLのDMSOに溶かして、KCO3151g,1.09molの添加を続けた。この溶液へヨウ化メチル136mL,2.18molを加えた。この反応混合物を60°Cまで加熱して、一晩撹拌機械的な撹拌した。この反応混合物へ酢酸エチル6Lを4分量で加えて、所望の生成物を完全に溶かした。この懸濁液を濾過して、固形物を除去した。有機層を1NHCl、飽和NaCl、及び水で洗浄し、Na2SO4で乾燥させた。溶媒をロータリーエバポレーターによって除去した。収量:45.7g,99。工程2及び3:エステル化合物110g,47.36ミリモルの4:1メタノール/アセトニトリル250mL中の溶液へ2NLiOH47.4mL、94.7ミリモルを加えた。生じる溶液を、出発材料が残らなくなるまで約3時間室温で撹拌した。次いで、この溶液を冷たいHClでpH=4~5へ酸性化し、EtOAc-MeOH10MeOHで5回抽出した。合わせた有機層を塩水で洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、濾過して濃縮して、9.5gの酸を得た。その加水分解からの生成物を120mLのMeOH-THF5:1に溶かして、Pd-C10重量,1.7g,94.7ミリモルを導入した。生じる混合物にバルーンより水素を充たして、室温で一晩撹拌した。触媒をセライトで濾過して、溶媒を減圧下に除去した。この生成物を真空下に一晩乾燥させた。収量:8.3g,100。工程4:Fmoc-D-ArgPbf-Opf25g,30.68ミリモル、化合物25.64g,33.75ミリモルを無水DMF85mLに溶かした。この溶液へHOAT61.4mLのDMF中30.78ミリモルとDIEA6.41ml,36.82ミリモルをAr下に0°Cで加えた。この溶液を室温まで温めて、一晩撹拌した。溶媒をロータリーエバポレーターで除去した。この生成物を、DCM:MeOH25:1~15:1を使用するフラッシュカラムによって精製した。AcCN:水を使用するC18逆相フラッシュでも精製を行った。収量:15.4g,57。工程5:Fmoc保護化化合物36.74g,8.45ミリモル、EDC3.24g,16.9ミリモル、HOBt2.28g,16.9ミリモル、DIEA4.36g,33.8ミリモル、及びNH4Cl0.904g,16.9ミリモルを混合し、無水DMF35mLに溶かして、0°Cで6時間撹拌した。この溶液をEtOAcで希釈して、10クエン酸、飽和NaHCO3、及びNaClで洗浄した。この最終生成物をDCM:MeOH35:1~20:1でのフラッシュカラムで精製した。収量:3.77g,56。工程6及び7:Fmoc脱保護化:アミド43.7g,4.6ミリモルを60mLのTHF中のEt2NH7.76mlで、0°Cで6時間処理した。この液体を真空下に除去した後で、固形物をAcCN:MeOH1:1に再び溶かして、溶媒をロータリーエバポレーターで除去した。この方法を2回繰り返して、あらゆる残留Et2NHを除去した。生じる灰白色の泡状の材料をジエチルエーテル6x40mLで摩砕して、生じる濃厚な液体を真空ポンプで一晩乾燥させて、純粋な脱保護化アミンを得た。この脱保護化アミンを20mLの無水DMFに溶かした。化合物33.69g,4.62ミリモル、HATU1.755g,4.62ミリモル、HOAT4.62ミリモル、及びDIEA1.49g,11.57ミリモルを30mLの無水DMFに溶かして、この脱保護化アミンの10mLのDMF溶液へ加えた。この反応混合物を室温で3時間撹拌した。この溶液を200mLのDCMで希釈して、10クエン酸、飽和NaHCO3、塩水、及び水で洗浄した。有機層をロータリーエバポレーターで濃縮した。AcCN/水の勾配を使用するC18逆相カラムで最終生成物を精製した。収量:4.72g,75。工程8及び9:Fmoc脱保護化:アミド54.5g,3.32ミリモルを23mLのDMFに溶かして、0°Cへ冷やした。この溶液へEt2NH5.1gをAr下に滴下した。生じる溶液を0°Cで3.5時間撹拌した。この液体を真空下に除去した後で、脱保護化アミンをEtOAc-ヘキサン3:1で3回摩砕して洗浄して、純粋な化合物を得た。この固形物を真空下に乾燥させた後で、DMF中のHOAT、HATU、DIEAを4時間使用して、これを化合物3とカップリングさせた手順と反応体は、化合物5を合成するための手順と同じである。C18逆相カラムをAcCN/水の勾配で使用して、生成物を精製した。収量:1.21g,20。工程10及び11:0.68ミリモルの6より、化合物6を合成するのと同じ手順Fmoc脱保護化及びカップリングを使用して、化合物7を合成した。後処理の後で、粗製化合物7を精製せずに次の工程に使用した。工程12及び13:アミド71.68g,純度70を10mLのDMF中のEt2NH0.767gで、0°Cで1.5時間処理した。この脱保護化アミンを通常のように後処理した。250mLのTFAカクテル95TFA、2.5水、及び2.5トリイソプロピルシランで1時間の処理によって、Pbf基を外した。この反応混合物をロータリーエバポレーターでその半量まで濃縮して、氷水浴で冷やして、400mLの冷たいMTBEで摩砕した。この固形物を冷たいMTBEで2回洗浄して、真空下に乾燥させた。この最終生成物を、AcCN:水0.1TFA含有の勾配を使用するC4逆相カラムでの分取用HPLCによって精製した。収量:0.379g,43。サリチルアミド:化合物7~85、89~102、107~146の合成同じ反復単位のあるサリチルアミドは、化合物12及び89の合成に類似した手順を使用して作製する。異なる組立て単位があるサリチルアミドは、以下に記載する固相合成により作製した:サリチルアミドの固相合成手順:この合成は、Fmoc化学を使用して、0.2ミリモルスケールで行った。アミドオリゴマーにPAL-PEG樹脂を使用して、酸オリゴマーにWang樹脂を使用した。カップリング試薬は、HATU/HOATDIEAであり、溶媒はDMFであった。Fmoc除去にピペリジンDMF中20を使用した。切断と最終脱保護化は、95TFAを5TISとともに使用して実施した。最終生成物をRP-HPLCで精製した。標識化合物121の合成この化合物は、固相合成により作製した。以下の手順によって、固相合成用の最終組立てブロック3を作製した:工程1:L-D4-リジン12.4ミリモルを36mLの水/ジオキサン1:1に溶かした。この溶液へBoc2O31ミリモルに続いて12.7mLの1NNaOHを加えた。この反応混合物を18時間撹拌した後で、さらなるBoc2O9.3ミリモル、1NNaOH6.5mL、及びジオキサン6mLを加えた。この反応物をさらに18時間撹拌した。氷浴で冷やしながら、この溶液のpHをKHSO4で2~3へ調整した。この生成物をEtOAcによって4回抽出した。有機層を乾燥させて濃縮して、固形物とした。この生成物を精製せずに次の工程に使用した。工程2:工程1からの生成物1.9ミリモルを130mLのクロロホルムに溶かした。この溶液へ9ミリモルの5-アミノ-2-メトキシ安息香酸メチル、HOBT18ミリモル、EDC10.8ミリモル、及び1.5mLのn-メチルモルホリンを加えた。この反応混合物を一晩撹拌した。この溶液をDCMで希釈して、水で洗浄した。この水層をDCMで2回抽出した。合わせた有機層を飽和NaHCO3と塩水で洗浄して、乾燥させて濃縮して、固形物とした。この生成物を精製せずに次の工程に使用した。工程3:工程2からの生成物2,8.37ミリモルを50mLのTHF/33mLのMeOHに溶かした。この溶液へLiOH2N,16.75mLを加えた。この反応混合物を一晩撹拌した。氷浴で冷やしながら、この溶液を1NHClでpH6~7へ中和した。この生成物をEtOAcによって抽出した。溶媒を除去した後で、生成物を真空下に乾燥させた。実施例2:抗ヘパリン剤としての評価用の化合物以下の表1中の例示化合物及び/又はその塩は、米国特許出願公開公報番号US2005/0287108、US2006/0041023、米国特許第7,173,102号、WO2005/123660、WO2004/082643、WO2006/093813、及び米国特許出願シリアル番号:12/510,5932009年7月28日出願に報告されるような方法によって製造した。表1実施例3:FXa化学発色アッセイ血漿の非存在ヒトのアンチトロンビンを抗凝固剤LMWH又はフォンダパリヌクスと混合し;最終濃度は、LMWHでは0.22μg/mLで、フォンダパリヌクスでは0.07μg/mLであった。異なる濃度典型的には、0.07~9μg/mLの範囲の試験化合物に続いて第Xa因子と基質S-2765を加えた。SpectraMax250機器MolecularDevices社において、吸光度を4分間にわたり30秒毎に読み取った。以下の式を使用する曲線適合プログラムSoftMaxProによってEC50値を決定した:PCp=1/[1K/Cpn]実施例4:FIIaトロンビン化学発色アッセイ血漿の非存在抗FIIa活性を測定する手順は、FIIaとS-2238をFXaとS-2765の代わりにそれぞれ使用すること以外は、抗FXaアッセイのそれと同様である。実施例5:ヒト血漿の存在下での凝固及びアミド分解アッセイ8分量のプール化ヒト血漿に1分量のLMWH又はUFHを4μg/mLの最終濃度で、又はフォンダパリヌクスを1.25μg/mLの最終濃度で補充した。次いで、9μLの補充血漿へ1μLの試験薬剤試料試験薬剤の濃度範囲=0.156~20μg/mLを加えて、混合した。この補充された血漿について、下記に記載のような凝固及びアミド分解アッセイにおいてすぐに分析した。すべての試料を同一2検体で実施した。aPTT凝固アッセイ。補充血漿をフィブロメーター中のaPTT試薬活性化部分トロンボプラスチン時間試薬アクチベータへ加えた。CaCl2の添加によって凝固を開始させて、凝固までの時間を記録した。すべての試験薬剤/化合物が、ヒト血漿中のUFHによるaPTT阻害の用量依存的な拮抗作用を示した。例えば、化合物7、8、16、45、52、及び53のそれぞれは、約1~3μg/mLの濃度でUFH4μg/mLの抗凝固効果の約50を阻害/拮抗して、約6~16μg/mLの濃度でUFH4μg/mLの抗凝固効果の約90~100を阻害した。プロタミンは、化合物7に類似した用量依存性の拮抗効果を示した。HepTest凝固アッセイ。フィブロメーター中の補充血漿へ第Xa因子を加えて、120秒間インキュベートした。レカルミクスRecalmixを加えて、凝固までの時間を記録した。トロンビン時間TT凝固アッセイ。フィブロメーター中の補充血漿へヒトトロンビンを加えて、凝固までの時間を記録した。FXaアミド分解アッセイ:補充血漿へウシ第Xa因子を加えて、37°Cで5分間インキュベートした。スペクトロザイムSpectrozymeFXa基質を加えて、405nmでの光学密度変化を30秒間測定した。以下の等式を使用して、第Xa因子阻害を計算する:阻害=[ODベースライン-OD試料/ODベースライン]x100試験薬剤/化合物は、用量依存性の拮抗作用を示した。例えば、化合物8は、約12~18μg/mLの濃度でUFH4μg/mLの抗凝固効果の約50を阻害/拮抗して、約25μg/mLより高い濃度でUFH4μg/mLの抗凝固効果の約90~100を阻害した。プロタミンは、約12~18μg/mLの濃度でUFH4μg/mLの抗凝固効果の約50を阻害/拮抗して、約25μg/mLより高い濃度でUFH4μg/mLの抗凝固効果の約80を阻害した。プロタミン又は硫酸プロタミンは、エノキサパリン10μg/mLの抗凝固効果に拮抗するのに無効であった;約50μg/mLの濃度でも、それは、エノキサパリン10μg/mLの抗凝固効果の約20しか阻害しなかった。化合物7と化合物38のそれぞれは、約25~30μg/mLの濃度でエノキサパリン10μg/mLの抗凝固効果の約50を阻害/拮抗して、約50μg/mLの濃度でエノキサパリン10μg/mLの抗凝固効果の約90~100を阻害した。化合物28と化合物30のそれぞれは、約25~30μg/mLの濃度でエノキサパリン10μg/mLの抗凝固効果の約50を阻害/拮抗して、約50μg/mLの濃度でエノキサパリン10μg/mLの抗凝固効果の約80~90を阻害した。化合物8は、約50μg/mLの濃度でエノキサパリン10μg/mLの抗凝固効果の約60を阻害した。化合物16は、約50μg/mLの濃度でエノキサパリン10μg/mLの抗凝固効果の約20を阻害した。プロタミンと化合物7、8、41、及び49について、フォンダパリヌクス1.25μg/mLの抗凝固効果に抗するその拮抗効果を試験した。化合物7、8、41、及び49のそれぞれは、約1~3μg/mLの範囲に及ぶEC50を有した。プロタミンのEC50は、約20μg/mLより高い濃度で測定された。FIIaアミド分解アッセイ。補充血漿へヒトトロンビンを加えて、37°Cで1分間インキュベートした。スペクトロザイムSpectrozymeTH基質を加えて、SpectraMax250機器において、405nmでの光学密度変化を30秒間測定した。以下の等式を使用して、第IIa因子阻害を計算した:阻害=[ODベースライン-OD試料/ODベースライン]x100試験薬剤/化合物は、用量依存性の拮抗作用を示した。例えば、化合物8は、約14~20μg/mLの濃度でUFH4μg/mLの抗凝固効果の約50を阻害/拮抗して、約25μg/mLより高い濃度でUFH4μg/mLの抗凝固効果の約98~100を阻害した。プロタミンは、約18~22μg/mLの濃度でUFH4μg/mLの抗凝固効果の約50を阻害/拮抗して、約25μg/mLより高い濃度でUFH4μg/mLの抗凝固効果の約50を阻害/拮抗して、約25μg/mLより高い濃度でUFH4μg/mLの抗凝固効果の約80~90を阻害した。実施例6:ヘパリン結合活性ヘパリン未分画調製物は、チラミンで末端標識して、125ヨウ素で1~2.5x107cpm/μgの比活性へ放射標識した。125mM酢酸ナトリウム、50mMMOPSO3-n-モルホリノ-2-ヒドロキシプロパンスルホン酸、pH7.0中1アガロースゲル全体の個別ウェルへ増加濃度の試験薬剤プロタミン又は本発明で提供される例示化合物を加えた。放射標識ヘパリンをすぐ近傍の上部ウェルへ加えて、試験薬剤ウェルを通して電気泳動させた。乾燥させたゲル上でPhosphorimagerを使用して、ヘパリン結合を可視化した。LeeとLanderの方法LeeMKandLanderADタンパク質のグリコサミノグリカンへの結合における親和性及び構造選択性の分析:高感度の電気泳動アプローチの開発AnalysisofaffinityandstructuralselectivityinthebindingofproteinstoglycosaminoglycansdevelopmentofasensitiveelectrophoreticapproachProcNatlAcadSciUSA19918827682772を参照のことに従って、低濃度の試験薬剤でのその完全可動位置と飽和濃度の試験薬剤でのその完全遅延位置の間でこの多糖が半分シフトするときの試験薬剤濃度n=3より、解離定数Kdを計算した。特別な理論によって束縛されることを望まないが、ヘパリン結合のKdは、UFH拮抗作用についてのEC50データ実施例4のaPTTアッセイによるに相関することが見出された。表2実施例7:化合物とプロタミンのEC50データ表3は、未分画ヘパリンUFH、低分子量ヘパリン、エノキサパリンENOX、及び五糖、フォンダパリヌクスFONDAPXに抗する、いくつかの化合物とプロタミンのinvitro中和結果EC50データを示す。FXa化学発色アッセイ血漿の非存在。ヒトのアンチトロンビンを抗凝固剤LMWH又はフォンダパリヌクスと混合し;最終濃度は、LMWHでは0.1μg/mLで、フォンダパリヌクスでは0.02μg/mLであった。異なる濃度典型的には、0.01~22μg/mLの範囲の試験化合物に続いてウシ第Xa因子と発色基質S-2765を加えた。SpectraMax250機器MolecularDevices社TMにおいて、吸光度を4分間にわたり30秒毎に読み取った。それぞれの化合物濃度について、吸光度対時間の傾きを計算した。曲線適合プログラムGraphPadPrism5を使用して、EC50値を決定した。aPTT凝固アッセイ。未分画ヘパリンを0.2U/mLの最終濃度で血漿と混合した。異なる濃度典型的には、0.15~20μg/mLの範囲の化合物を加えた。ACLEliteHemostasisアナライザーBeckmanCoulterTMを使用して、補充血漿へaPTT試薬HemosILSynthASilを加えた。CaCl2の添加によって凝固を開始させて、凝固への時間を記録した。曲線適合プログラムGraphPadPrism5を使用して、EC50値を決定した。表3実施例8:抗ヘパリン剤としての評価用の化合物表4中の以下の例示化合物及び/又はその塩は、米国特許出願公開公報番号:2005/0287108、US2006/0041023、米国特許第7,173,102号、WO2005/123660、WO2004/082643、WO2006/093813、及び米国特許出願シリアル番号:12/510,5932009年7月28日出願に報告されるような方法によって製造した。表4実施例9:細胞毒性比色アッセイ:形質転換ヒト肝細胞系HepG2,HB-8065とマウス胚性細胞系NIH/3T3細胞、CRL-1658を使用する比色アッセイにおいて、細胞毒性を評価した。このアッセイは、生きた細胞による、新規テトラゾリウム化合物の可溶性ホルマザン生成物への生体内還元を測定する。使用の24時間前に、HepG2細胞を10ウシ胎児血清FBS入りMEM培地中3x104細胞/ウェルで96ウェルプレートに播いた。使用の24時間前に、NIH/3T3細胞を10ウシ胎仔血清BCS入りDMEM培地中2x104細胞/ウェルで96ウェルプレートに播いた。細胞単層を無血清培地で濯いで、無血清培地中の試験薬剤とともに1時間インキュベートした。インキュベーションの後で、この培地を血清補充培地と交換して、CellTiter96AqueousNonProliferationAssayキットプロメガ、ウィスコンシン州マジソンを使用して、生細胞を測定した。4変数対数式:Y=最小値最大値-最小値/110^LogEC50-X傾きを使用して、EC50値を決定した。いくつかの化合物についての結果を表2に示す。溶血アッセイ:単離ヒト赤血球を使用する溶血アッセイにおいても細胞毒性を評価した。プールしたヒト全血を遠心分離させて、赤血球RBCを分離した。この単離RBCをトリス緩衝化生理食塩水TBS緩衝液、pH7.4に希釈して、0.22RBCストック懸濁液を得た。試験薬剤の連続2倍希釈液について、37°Cで1時間振り混ぜながら、1000~0.48μg/mlの濃度範囲にわたり検定した。このインキュベーション時間の最後に、試料を遠心分離させて、上清の30μlを100μlH2Oへ加えた。ヘモグロビン濃度に対するOD405測定値を読み取った。陽性対照として、蜂毒ペプチドのメリチンを使用した。4変数対数式:Y=最小値最大値-最小値/110^LogEC50-X傾きを使用して、EC50値を決定した。いくつかの化合物についての結果を表5に示す。表5実施例10:凝固及びアミド分解アッセイaPTT凝固アッセイ:未分画ヘパリンを0.4U/mLの最終濃度又は、aPTT時間を120秒と300秒の間へ増加させる濃度で血漿と混合した。異なる濃度典型的には、0.15~20μg/mLの範囲の試験化合物を加えた。ACLEliteHemostasis分析機BeckmanCoulterTMを使用して、補充血漿へaPTT試薬HemosILSynthASilを加えた。CaCl2の添加によって凝固を開始させて、凝固への時間を記録した。曲線適合プログラムGraphPadPrism5を使用して、EC50値を決定した。数多くの化合物についての結果を表6に示す。FXaアミド分解アッセイ:0.1μg/mlの最終濃度のLMWHエノキサパリン又はチンザパリン、0.03ユニット/mLの最終濃度のUFH、又は0.02μg/mLの最終濃度又は、第Xa因子を完全に阻害する濃度のフォンダパリヌクスを0.036ユニット/mlの最終濃度のヒトアンチトロンビンと合わせる。2μl0.01μg/mlと23μg/mlの間の範囲の試験薬剤を加えて、23°Cで5分間インキュベートする。ウシ第Xa因子を0.636nkat/mLの最終濃度へ加えて、23°Cでさらに10分間インキュベートした。SpectraMax250MolecularDevices社とSoftMaxProV5ソフトウェアを使用して、第一の読み取りの前に10秒間振り混ぜて、読み取りの間に十分振り混ぜて、プレートを30秒毎に4分間読み取る。各化合物について、曲線適合させて、EC50抗凝固効果の50逆転値を報告する:PCp=1/[1K/Cpn]。数多くの化合物についての結果を表6に示す。実施例11:ラットにおける未分画ヘパリンのinvivo中和本試験に使用する雄性スプリーグドーリーラットは、チャールズリバーラボラトリーズローリーより入手した。それらは、試験の開始時に9週齢で、その体重は、279~334gに及んだ。ラットを、1mL/kgの投薬容量中100U/kgでの尾静脈へのIV注射によって投与するUFHで前処置した。次いで、このラットを、0.25、0.5、及び1.0mg/kgの用量で、生理食塩水、プロタミン、又は適正な試験化合物の単回IV注射で処置した。すべての処置薬は、1mL/kgの容量で投薬した。各群3匹のラットから眼窩静脈叢より以下の処置後時点で血液を採取した:投薬前、1、3、10、30、及び60分。各時点で、1mLの血液を各動物より1本の試験管へ採取した。AMEXDestinyPlusCoagulationAnalyzerを使用して、この血液について活性化部分トロンボプラスチン時間APTTと抗第Xa因子を分析した。2種の化合物、化合物283サリチルアミドと化合物335アリールアミドは、aPTTアッセイにおいて1mg/kgの用量でUFH活性の完全な中和を示して、プロタミンと同じくらい有効である。結果を図1に示す。実施例12:ラットにおけるエノキサパリンのinvivo中和化合物について、ラットにおいてエノキサパリン凝固阻害を中和するその能力を試験した。本試験では、雄性スプリーグドーリーラットチャールズリバーラボラトリーズを使用した。それらは、試験の開始時に10週齢で、その体重は、319~362gに及んだ。6匹のラットの群へのIV注射によってエノキサパリン2mg/kgを投与した。3分後、生理食塩水、プロタミン、又は試験化合物をIV注射によって投与した。エノキサパリンの投薬前と、標準品と試験化合物の投薬後1、3、10、30、及び60分で血液を採取した。すべての処置薬は、1mL/kgの容量で投薬した。各群3匹のラットから眼窩静脈叢より血液を採取した。各時点で、1mLの血液を各動物より1本の試験管へ採取した。AMEXDestinyPlusCoagulationAnalyzerを使用して、この血液について活性化部分トロンボプラスチン時間APTTと抗第Xa因子低分子量を分析した。すべての試験化合物が、aPTTアッセイと第Xa因子アッセイの両方で、エノキサパリンを中和するのにプロタミンより有効であることが見出された図2。Lys誘導体の化合物266は、試験したすべての化合物の中で最も有効であった。プロタミンがエノキサパリン活性を一部逆転させるにすぎず、FXa活性を処置前レベルのほぼ80へ戻す青色の棒のに対して、5mg/kgの化合物266は、エノキサパリンを数分以内に完全に中和する緑色の棒。化合物Bアリールアミドと化合物283Arg誘導体はともに、FXaレベルを処置前レベルの90より高いレベルまで迅速に戻した。4-Arg含有化合物化合物305、化合物311は、3-Arg誘導体化合物306よりわずかに有効である。結果を図2に示す。化合物Bは、以下の式:実施例13:ラット尾切除モデルにおけるエノキサパリン延長出血時間の正常化今回、エノキサパリン処置によって引き起こされる延長出血時間に対する効果を検証するために諸試験を行った。雄性スプリーグドーリーラットチャールズリバーに2mg/kgのエノキサパリンを尾静脈中へのIV注射により投与して、3分後に、試験薬剤IV,尾静脈を2mg/kg及び5mg/kgの用量で投与した。次いで、尾を速やかに切除して、吸収パッド上への出血時間を決定した。エノキサパリン単独アンタゴニストなしでは、出血時間を11秒から24秒へ延長させる。化合物283と化合物3052mg/kgは、この長期化した出血時間を完全に中和した。化合物266は、さほど有効ではなく、5mg/kgでも不完全な中和を示した。アリールアミドの化合物Bについてこのモデルで試験して、5mg/kgで投与したときに、2mg/kgのエノキサパリンの効果をやはり完全には逆転させないことを見出した。重要にも、化合物283及び化合物305とは異なって、5mg/kgの投与量のプロタミンでは、正常な出血時間への部分的な回復しか得られなかった。故に、化合物283と化合物305はともに、エノキサパリンによって引き起こされる抗FXaと延長出血時間の中和において、プロタミンに優っている。結果を図3に示す。実施例14:ラットにおけるフォンダパリヌクスのinvivo中和化合物を選択して、フォンダパリヌクスのinvivo中和を試験した。ラットを0.5mg/kgでのIV注射により投与するフォンダパリヌクスで前処置した。次いで、このラットを、生理食塩水、プロタミン、又はPMX化合物の単回IV注射で処置した。各群3匹のラットから眼窩静脈叢より以下の時点で血液を採取した:投薬前、1、3、10、30、及び60分。AMEXDestinyPlusCoagulationAnalyzerを使用する抗第Xa因子活性の分析用に血漿試料を調製した。結果を図4に示す。2mg/kgと5mg/kgで投与したプロタミンは、処置ラットにおいて第Xa因子レベルを低下させなかった。化合物Bと化合物283でも、同じ有効性の不足を観測した。化合物311は、有意な抗第Xa因子活性を示した。投薬後1分で、第Xa因子活性がそのピークにあるとき、2mg/kgと5mg/kgで処置されたラット中のレベルは、すでに顕著に低下した。この2用量での第Xa因子活性のレベルは、10分と30分で有意により低くて、60分までに、ほぼベースラインレベルへ戻った。化合物305は、第Xa因子活性を抑制するのに有効であった。投薬後1分で、2mg/kgと5mg/kgで処置された群中の第Xa因子レベルは、注目し得るほどに低下した。興味深いことに、2つの用量でのレベルは、ほぼ同一であった。10分と30分でのレベルも、生理食塩水対照より有意に低くて、60分までに、ほぼベースラインレベルへ戻った。化合物266は、より高い5mg/kgの用量で有効であった。化合物336も有効であった。両方の用量レベルで、抗第Xa因子活性の有意な低下を観測した。invitroでの抗フォンダパリヌクス活性とinvivo効果の順位序列には、優れた相関性がある;invitroの第Xa因子アッセイにおいてフォンダパリヌクスに対するEC50値が0.2μM以下の化合物は、invivoでも有効である。これは、invitroアッセイの有力な検証であって、新しい化合物合成のためにこの標的活性を利用する。実施例15:麻酔ラットにおける血行力学的反応の緩和カチオン性化合物の重要な安全性の課題は、投与直後の血圧低下である。この血行力学上の課題に対処するために、カルボン酸官能基を導入するという先行文献の医化学戦略をこのサリチルアミド系列の化合物へ適用した。このアプローチを検証するために製造した化合物の多くがヘパリン及び/又は低分子量ヘパリンの効果を中和する有意なinvitro活性を示して、血行力学的効果を測定する安全性試験のために4つの化合物を選択した。外科的に準備された動物をチャールズリバーラボラトリーズノースカロライナ州ローリーより購入した。実験の当日、動物をイソフルラン1.8~4で麻酔した。血圧及び心拍数のデータをGrassPolygraph記録計で採取した。試験品、担体、又はプロタミンの投薬調製物をヘパリン50U/kgの単回静脈内注射から3分後に10分の静脈内点滴によって各ラットへ1回投与した。各動物は、2.0mL/kgの投薬容量を受けた。処置のほぼ1分前とヘパリン投与直後、担体投与直後、試験品又はプロタミンの投与直後、そして投薬後5、15、30、及び60分で血圧を記録した。試験薬剤の用量は、8mg/kg又は16mg/kgのいずれかであった。16mg/kgでの血行力学的効果における差は、特に大きかった図5。invitro及びinvivoできわめて有効である3種の化合物化合物266、化合物283、及び化合物305は、いずれもプロタミンに優る血行力学上の応答プロフィールを保有することが見出された。しかしながら、化合物261として重要である分子中のカルボン酸官能基の位置は、改善された血行力学的効果プロフィールを示さなかった。結果を図5に示す。以下の観察がなされた:サリチルアミド化合物では、末端芳香族部分の取込みにより、フォンダパリヌクスに抗する活性が劇的に増加する。D-Arg及びL-Arg類似体では、フォンダパリヌクスに抗する活性がさらに増加する。従って、本発明のいくつかの態様において、本明細書に記載するサリチルアミド化合物は、末端芳香族部分、又はD-Arg、又はL-Argの取込みによって修飾することが可能である。サリチルアミド化合物では、酸性基の付加によって、有害な血行力学上の副作用のいくつかが軽減される。従って、本発明のいくつかの態様において、本明細書に記載するサリチルアミド化合物は、酸性基の付加によって修飾することが可能である。優れた抗フォンダパリヌクス活性がある強力なLMWHアンタゴニストには、以下のサリチルアミド:化合物305、化合物311、化合物266、化合物348、化合物354、化合物283と以下のアリールアミド:化合物B、化合物336、化合物411、及び化合物363が含まれる。血行力学上の負債liabilitiesの低下が確かめられたUFH及びLMWHアンタゴニストには、以下のサリチルアミド:化合物283、化合物305、及び化合物266と以下のアリールアミド:化合物Bが含まれる。フォンダパリヌクスに対するinvivo効果がある化合物には、以下のサリチルアミド:化合物305及び化合物311と以下のアリールアミド:化合物336が含まれる。プロタミンに優る、抗第Xa因子活性によりLMWHに対するinvivo効果のある化合物には、以下のサリチルアミド:化合物266、化合物305、化合物283、及び化合物348と以下のアリールアミド:化合物B、化合物369、及び化合物363が含まれて、出血時間に効果がある化合物には、以下のサリチルアミド:化合物305及び化合物283が含まれる。サリチルアミド化合物283、305、及び266とアリールアミド化合物Bは、以下の活性を明示する:invitroでの強力な抗UFH及び抗LMWH活性;invivoでの強力な抗UFH活性;invivoでの強力な抗LMWH活性プロタミンに優る;非溶血性、及び低い細胞毒性;完全に有効な用量でのROTEMによる正常な凝固特性プロタミンに優る;血行力学上の負債の低下プロタミンに優る;化合物305と化合物283は、エノキサパリンに対して正常な出血時間を回復させるプロタミンに優る;及び、30mg/kg以上の単回投与毒性MTD。サリチルアミド化合物305及び311は、以下の活性を明示する:invitroでの強力な抗LMWH及び抗フォンダパリヌクス活性プロタミンに優る;invivoでの強力な抗LMWH及び抗フォンダパリヌクス活性プロタミンに優る;非溶血性、及び低い細胞毒性;完全に有効な用量でのROTEMによる正常な凝固特性プロタミンに優る;化合物305では、血行力学上の負債の低下プロタミンに優る;化合物305は、エノキサパリンに対して正常な出血時間を回復させるプロタミンに優る;及び、30mg/kg以上の単回投与毒性MTD。当業者には、上記の記載より、本明細書に記載したものに加えて、本発明の様々な変更形態が明らかであろう。このような変更形態も、付帯の特許請求項の範囲内にあると企図される。本出願に引用したそれぞれの参考文献限定されないが、雑誌論文、米国及び非米国の特許、特許出願公開公報、国際特許出願公開公報、遺伝子バンク登録番号、等は、その内容全体が参照により本明細書に組み込まれる。"