式:式中、環Aは次のもの:から成る群から選択される二環式環系であり;ここで、記号は、L1の結合点が環A’上にあることを示し;ここで、R1は環A中のいずれのCH結合の水素原子と置き換わってもよく;X1は各々独立してCHまたはNであり;X2はNR19、OまたはSであり;X3は各々独立してNR19、CH2、OまたはSであり;rは1または2であり;環Bはシクロヘキシルまたはフェニルである;ただし、環Bがフェニルであるとき、環Aはであり、ここで、R1aは水素、フェニル、フェニルアミノまたは5~10員ヘテロアリールであり、ここで、R1aは場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR13で置換されていてよく;そして、R1aが1個以上の-NH-を含むヘテロアリールであるとき、各-NH-基の水素は場合によりR22で置換されていてよく;Qは:から成る群から選択され;ここで、記号は環Bへの結合点を示し;X4は-NR4-または-O-であり;qおよびnは各々独立して0、1、2、3または4であり;L1が-NHSO2-、-SO2NH-、-NHSO2NH-または-NHCNH-であり;R1は環A中のいずれのCH結合の水素原子と置き換わってもよく、各々独立してジュウテロ、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、カルボキシ、ホルミル、C1-7アルキル、C3-8カルボシクリル、C2-7アルケニル、C2-7アルキニル、C1-7アルコキシ、C1-7アルキルチオ、C3-8シクロアルコキシ、C6-10アリール、C6-10アリールC1-4アルキル、C6-10アリールオキシ、アミノ、N-C1-7アルキルアミノ、NN-ジ-アミノ、N-C6-10アリールアミノ、3~10員ヘテロシクリル、N-アミノ、オキシ、5~10員ヘテロアリール、C1-4アルキル、N-アミノ、オキシ、C1-7アルカノイル、C1-7アルコキシカルボニル、C1-7アルカノイルオキシ、C1-7アルキルアミド、C6-10アリールアミド、アミド、カルバモイル、N-C1-7アルキルカルバモイル、NN-ジ-カルバモイル、C1-7アルコキシアミド、C1-7アルキルウレイドおよびC6-10アリールウレイドであり、ここで、R1は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR13で置換されていてよく;そして、R1が1個以上の-NH-を含むヘテロシクリルまたはヘテロアリールを含むとき、各-NH-基の水素は独立して場合によりR22で置換されていてよく;または同一炭素原子上の2個のR1は一体となってオキソを形成してよく;または同一炭素原子上の2個のR1はそれらが結合している炭素と一体となってスピロC3-8カルボシクリルを形成するか;または隣接炭素原子上の2個のR1はそれらが結合している炭素原子と一体となって縮合C3-8カルボシクリルまたはフェニルを形成してよく、それは、場合により1個以上のR13で置換されていてよく;R2は各々独立してヒドロキシ、シアノ、C1-7アルキル、C1-7アルコキシ、C2-7アルケニル、アミノ、C1-7アルキルアミノ、ジ-アミノ、C1-7アルキルアミド、C1-7アルコキシアミドから成る群から選択され;ここで、R2は各々独立して場合により1個以上のハロで置換されていてよく;または非隣接炭素原子上の2個以上のR2基は一体となってC1-4アルキレン架橋を形成するか;または隣接炭素原子上の2個以上のR2基は縮合C3-8カルボシクリルを形成してよく;R3はC1-7アルキル、C3-8カルボシクリル、C3-8カルボシクリルC1-4アルキル、C6-10アリール、C6-10アリールC1-4アルキル、5~10員ヘテロアリール、C1-4アルキル、3~10員ヘテロシクリルおよびC1-4アルキルから成る群から選択され、ここで、R3は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR14で置換されていてよく;そして、R3が1個以上の-NH-を含むヘテロアリールまたはヘテロシクリルを含むとき、各-NH-基の水素は独立して場合によりC1-7アルキルと置き換わってよく;R4は水素、C1-7アルキルまたはC1-4アルコキシC1-4アルキル;またはR3およびR4は、それらが結合している窒素原子と一体となって3~7員ヘテロシクリルを形成し、ここで、ヘテロシクリルは場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR15で置換されていてよく;そして、ヘテロシクリルが1個以上の-NH-を含むとき、各-NH-基の水素は独立して場合によりR16と置き換わってよく;R13は各々独立してジュウテロ、ニトロ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-7アルキル、C3-8シクロアルキル、C1-7アルコキシ、C6-10アリール、C6-10アリールオキシ、3~10員ヘテロシクリル、5~10員ヘテロアリール、アミノ、C1-7アルキルアミノ、ジ-アミノ、C1-7アルカノイル、C1-7アルコキシカルボニル、C1-7アルカノイルオキシ、C1-7アルキルアミド、C1-7アルコキシアミド、カルバモイル、N-C1-7アルキルカルバモイル、NN-ジ-カルバモイル、C1-7アルキルスルホニル、C1-7アルキルスルホニルオキシ、C1-7アルキルスルホンアミド、スルファモイル、N-C1-7アルキルスルファモイルまたはNN-ジ-スルファモイルであり、ここで、R13は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR17で置換されていてよく;そして、R13が1個以上の-NH-を含むヘテロシクリルまたはヘテロアリールであるとき、各-NH-基の水素は独立して場合によりR20と置き換わってよく;または同一炭素原子上の2個のR13は一体となってオキソまたはスピロC3-8カルボシクリルを形成してよく;または隣接炭素原子上の2個のR13はそれらが結合している炭素と一体となって3~7員ヘテロシクリルを形成してよく、それは場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR17で置換されていてよく、ヘテロシクリルが1個以上の-NH-基を含むならば、各-NH-基の水素は独立して場合によりR20と置き換わってよく;R14は各々独立してハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-7アルコキシカルボニル、C1-7アルキル、C1-7アルコキシ、C3-8シクロアルキル、C6-10アリールまたは5~10員ヘテロアリールであり、ここで、R14は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR24で置換されていてよく;または同一炭素原子上の2個のR14は一体となってオキソ、スピロC3-8カルボシクリルまたは3~7員スピロヘテロシクリルを形成してよく;または隣接炭素原子上の2個のR14はそれらが結合している炭素原子と一体となってフェニルを形成してよく、それは、場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR24で置換されていてよく;R15は各々独立してヒドロキシ、カルボキシ、C1-7アルキル、C1-7アルコキシ、C3-8カルボシクリル、フェニルおよびC1-7アルコキシカルボニルから成る群から選択され;ここで、R15は、場合により1個以上の炭素原子をハロ、ヒドロキシ、C1-4アルコキシから独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてよく;または同一炭素原子上の2個のR15は一体となってオキソを形成するか、またはそれらが結合している炭素原子と一体となってC2-8シクロアルキルまたは3~10員ヘテロシクリルを形成するか;または隣接炭素原子上の2個のR15はそれらが結合している炭素原子と一体となって縮合フェニルを形成してよく;R16は各々独立してC1-7アルキル、C3-8カルボシクリル、C1-7アルカノイル、C1-7アルコキシカルボニルまたは5~10員ヘテロアリールから成る群から選択され;R17は各々独立してシアノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-7アルキル、C1-7アルコキシ、アミノ、C1-7アルキルアミノ、ジ-アミノ、C6-10アリールアミノ、C6-10アリールC1-4アルキルアミノ、C1-7アルコキシカルボニル、C1-7アルカノイルオキシ、3~10員ヘテロシクリルから選択され、ここで、R17は、場合により1個以上の炭素原子をハロ、アミノ、C1-7アルキル、C1-7アルコキシ、C1-7ハロアルキル、カルボキシまたはC1-7アルキルオキシカルボニルから独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてよく;そして、R17が1個以上の-NH-を含むヘテロシクリルであるとき、各-NH-基の水素は場合により独立してR23で置換されていてよく;または同一炭素原子上の2個のR17は一体となってオキソを形成してよく;R18はC1-7アルキル、C3-8シクロアルキル、フェニルまたはC1-7アルコキシC1-7アルキルであり;R19は各々独立して水素、C1-7アルキル、C1-7アルカノイル、トリ-シリル、C3-8シクロアルキル、C1-7アルコキシカルボニル、C3-8シクロアルコキシカルボニル、カルバモイル、N-C1-7アルキルカルバモイル、NN-ジ-カルバモイルまたはC6-10アリールC1-4アルキルであり;ここで、R19は場合により1個以上の炭素原子を1個以上のR21で置換されていてよく;R20、R21、R22およびR23は各々ジュウテロ、ハロ、カルボキシ、C1-7アルキル、C1-7アルコキシ、C6-10アリールオキシ、C6-10アリールC1-4アルコキシまたはC1-7アルコキシカルボニルであり;R24は各々独立してヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、C1-7アルキル、C1-7ハロアルキル、C1-7アルコキシ、アミノ、N-C1-7アルキルアミノ、NN-ジ-アミノ、C1-7アルコキシカルボニル、C1-7アルカノイルオキシ、ホスホノオキシ、C1-7アルコキシホスホリルオキシまたはジ-ホスホリルオキシ;ここで、R24は、場合により1個以上の炭素原子をアミノ、N-C1-7アルキルアミノおよびフェニルから独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてよい。の化合物またはその薬学的に許容される塩;ただし、本化合物はエチル4-ベンゾエート、N--4-シクロヘキサンカルボキサミド、4--N-シクロヘキサンカルボキサミドまたはエチル4-シクロヘキサンカルボキシレートではない。環Bがシクロヘキシルである、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。L1が-SO2NH-である、請求項1または2に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。L1が-NHSO2-である、請求項1または2に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。L1が-NHSO2NH-である、請求項1または2に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。L1が-NHCNH-である、請求項1または2に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。環Aが次のもの:から成る群から選択される二環式環系であり;ここで、R1が環A中のいずれのCH結合の水素原子と置き換わってもよい、請求項1~6のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R1が各々独立してジュウテロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロ、C1-7アルキル、C1-7アルコキシ、ビニル、1-プロピニル、NN-ジメチルアミノ、N-エチルアミノ、N-フェニルアミノ、N-ピリジニルアミノ、N--エチル、キノリン-6-イルまたはピラゾール-4-イルメチルであり;ここで、R3が場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR14で置換されていてよく;そして、R3が1個以上の-NH-を含むヘテロアリールまたはヘテロシクリルを含むとき、各-NH-基の水素が独立して場合によりC1-7アルキルと置き換わってよい、請求項1~22のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R14が各々独立してハロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、イソプロピル、t-ブチル、メトキシ、メトキシカルボニル、シクロプロピルまたはN-N-ジメチルアミノであり;ここで、R14が場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR24で置換されていてよく;または同一炭素原子上の2個のR14が一体となってオキソであるか;または同一炭素原子上の2個のR14が、それらが結合している炭素原子と一体となってシクロプロピルを形成する、請求項1~23のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R24が各々独立してハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、t-ブトキシカルボニル、プロパノイルオキシ、3-メチルブタノイルオキシまたはジ-ホスホリルオキシであり、ここで、R24が、場合により、アミノ、メチルアミノまたはフェニルから選択される1個以上の基で置換されていてよい、請求項1~24のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R3およびR4が、それらが結合している窒素原子と一体となって3~7員ヘテロシクリルを形成し、ここで、ヘテロシクリルが場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR15で置換されていてよく;そして、ヘテロシクリルが1個以上の-NH-を含むとき、各-NH-基の水素が独立して場合によりR16と置き換わってよい、請求項1~19のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R3およびR4が、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、14-オキサゼパン-4-イル、アゼチジン-1-イル、イソインドリン-2-イルまたはデカヒドロイソキノリン-2-イルを形成し、その各々が、場合により1個以上の炭素原子を1個以上のR15で置換されていてよく;そして、ピペラジノの-NH-水素が独立して場合によりR16で置換されていてよい、請求項26に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R15が各々独立してヒドロキシ、カルボキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メチル、エチル、イソプロピル、t-ブチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル、2-ヒドロキシ-11-ジメチル-エチル、シクロプロピル、フェニルまたは4-フルオロフェニルから成る群から選択されるか;または同一炭素原子上の2個のR15がオキソを形成するか;または同一炭素原子上の2個のR15が、それらが結合している炭素原子と一体となってアゼチジニル、オキセタニルまたは13-ジオキサニルを形成する、請求項26または27に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R16が各々独立してメチル、シクロプロピル、t-ブトキシカルボニルおよびピリミジニルから成る群から選択される、請求項26~28のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。Qが次の式:により表される基である、請求項1~17のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R18がイソプロピル、t-ブチル、メトキシメチル、シクロヘキシルまたはフェニルである、請求項30に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。式II:式中、mは0、1または2である。で表される、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。式IIa:式中、はスルファモイル基が結合し得る炭素を示す。で表される、請求項32に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。X4が-O-である、請求項33に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。X4が-NR4-である、請求項33に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R4が水素である、請求項35に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R4がC1-4アルキルである、請求項35に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R3がC1-4アルキル、12-ジメチル-プロピル、シクロプロピルメチル、ベンジル、ピリジニルメチルまたはアゼパニルであり、ここで、R3が場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR14で置換されていてよく;R3がアゼパニルであるとき、-NH-基の水素が独立して場合によりC1-7アルキルで置換されていてよい、請求項33~35のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R14が各々独立してハロ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニルまたはシクロプロピルであり、ここで、R14が場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR24で置換されていてよく;または同一炭素原子上の2個のR14が一体となってオキソである、請求項38に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R24が各々独立してハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-4アルコキシまたはC1-4アルコキシカルボニである、請求項39に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R3およびR4が、それらが結合している窒素原子と一体となって3~7員ヘテロシクリルを形成し、ここで、ヘテロシクリルが場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR15で置換されていてよく;そして、ヘテロシクリルが1個以上の-NH-を含むとき、各-NH-基の水素が独立して場合によりR16と置き換わってよい、請求項33または35に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R3およびR4が、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノまたはアゼチジン-1-イルを形成し、その各々が、場合により1個以上の炭素原子を1個以上のR15で置換されていてよく;そして、ピペラジノの-NH-水素が独立して場合によりR16で置換されていてよい、請求項41に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R15が各々独立してヒドロキシ、カルボキシ、C1-4アルキル、1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル、2-ヒドロキシ-11-ジメチル-エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フェニル、4-フルオロフェニルまたはC1-4アルコキシカルボニルであるか;または同一炭素原子上の2個のR15が一体となってオキソを形成するか;または同一炭素原子上の2個のR15が、それらが結合している炭素と一体となってアゼチジニルまたはオキセタニルを形成する、請求項41または42に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R16がC1-4アルコキシカルボニルまたはシクロプロピルである、請求項41~43に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。式IIb:式中、はスルファモイル基が結合する炭素を示す。で表される、請求項32に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R18がイソプロピル、t-ブチル、メトキシメチル、シクロヘキシルまたはフェニルである、請求項45に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R19が水素である、請求項32~46のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R19がC1-4アルキルである、請求項32~46のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。mが1である、請求項32~48のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。mが2である、請求項32~48のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。mが0である、請求項32~48のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R1が各々独立してハロ、シアノ、C1-4アルキル、シクロプロピル、シクロペンチル、フェニルまたはピリジニルであり、ここで、R1が場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR13で置換されていてよい、請求項32~50のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R13が各々独立してハロ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニルまたはC1-4アルキルスルホニルオキシであり、ここで、R13が場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR17で置換されていてよい、請求項52に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R17が各々独立してハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイルオキシ、2-アミノ-3-メチル-ブタノイルオキシまたはC1-4アルコキシカルボニルである、請求項53に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。式:式中、R1bは水素またはR1である。で表される、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。式:式中、はスルファモイル基が結合する炭素を示す。で表される、請求項55に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。X4が-O-である、請求項56に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。X4が-NR4-である、請求項56に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R4が水素である、請求項58に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R4がC1-4アルキルである、請求項58に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R3がC1-4アルキルシクロプロピル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘプチルメチル、フェニル、ベンジル、2-フェニル-エチル、ナフチル、1234-テトラヒドロナフチル、23-ジヒドロ-1H-インデニル、キノリニル、ピリジニル、ピリジニルメチル、2--エチルまたはアゼパニルであり、ここで、R3が場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR14で置換されていてよく;R3がアゼパニルであるとき、-NH-基の水素が独立して場合によりC1-7アルキルで置換されていてよい、請求項56~60のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R14が各々独立してハロ、ヒドロキシ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、アミノ、N-C1-4アルキルアミノまたはNN-ジ-アミノであり、ここで、R14が場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR24で置換されていてよく;または同一炭素原子上の2個のR14が一体となってオキソであるか;または同一炭素原子上の2個のR14が、それらが結合している炭素と一体となってシクロプロピルを形成する、請求項61に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R24が各々独立してハロまたはヒドロキシである、請求項62に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R3およびR4が、それらが結合している窒素原子と一体となって3~7員ヘテロシクリルを形成し、ここで、ヘテロシクリルが場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR15で置換されていてよく;そして、ヘテロシクリルが1個以上の-NH-を含むとき、各-NH-基の水素が独立して場合によりR16と置き換わってよい、請求項56または58に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R3およびR4が、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、1234-テトラヒドロイソキノリン-2-イル、デカヒドロイソキノリン2-イル、イソインドリン-2-イルを形成し、その各々が、場合により1個以上の炭素原子を1個以上のR15で置換されていてよく;そして、ピペラジノの-NH-水素が独立して場合によりR16で置換されていてよい、請求項64に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R15が各々独立してC1-4アルキルであるか;または同一炭素原子上の2個のR15が、それらが結合している炭素と一体となって13-ジオキサニルを形成する、請求項64または65に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R16がシクロヘキシルメチルまたはフェニルである、請求項64~66のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。式:式中、はスルファモイル基が結合する炭素を示す。で表される、請求項55に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R18がイソプロピル、t-ブチル、メトキシメチル、シクロヘキシルまたはフェニルである、請求項68に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R19が水素である、請求項55~69のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R19が、場合によりメトキシで置換されていてよいC1-4アルキルである、請求項55~69のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R1bが水素である、請求項55~71のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R1bが各々独立してC1-4アルキル、シクロプロピル、ピロリジニル、テトラヒドロ-2H-ピラニル、テトラヒドロフラニル、フェニル、フェニルアミノ、フェニルオキシ、チアゾリル、ピリジニル、ピリジニルアミノであり、ここで、R1が場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR13で置換されていてよい、請求項55~71のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R13が各々独立してハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルコキシアミド、アミノ、NN-ジ-アミノ、N-C1-4アルキルアミノ、C1-4アルカノイル、C1-4アルキルアミド、ピペラジニル、モルホリニル、23-ジヒドロチアゾリル、ピラゾリル、C1-4アルキルスルホニルまたはスルファモイルであり、ここで、R13が場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR17で置換されていてよく;R13がピペラジニル、モルホリニルまたはピラゾリルであるとき、各-NH-基の水素が独立して場合によりR20と置き換わってよい、請求項73に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R17が各々独立してヒドロキシ、N-C1-4アルキルアミノ、N-ベンジルアミノ、NN-ジ-アミノ、ピペラジニルまたはモルホリニルであり、ここで、R17が、場合により1個以上の炭素原子を1個以上のメトキシで置換されていてよく;R17がピペラジニルまたはモルホリニルであるとき、各-NH-基の水素が場合により独立してR23で置換されていてよく;または同一炭素上の2個のR17が一体となってオキソを形成する、請求項74に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R20がC1-4アルキルまたはC1-4アルコキシカルボニルである、請求項74に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。R23がC1-4アルキルである、請求項75に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。式:式中、X5またはX6の一方がNであり、他方がCHであり;pは0、1、2または3である。で表される、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。式:式中、はスルファモイル基が結合する炭素を示す。で表される、請求項78に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。X4が-O-である、請求項79に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。X4が-NR4-である、請求項79に記本発明の態様一つの面において、本発明は式:式中、環Aは次のもの:から成る群から選択される二環式環系であり;ここで、記号は、L1の結合点が環A’上にあることを示し;ここで、R1は環A中のいずれのCH結合の水素原子と置き換わってもよく;X1は各々独立してCHまたはNであり;X2はNR19、OまたはSであり;X3は各々独立してNR19、CH2、OまたはSであり;rは1または2であり;環Bはシクロヘキシルまたはフェニルである;ただし、環Bがフェニルであるとき、環Aはであり、ここで、R1aは水素、フェニル、フェニルアミノまたは5~10員ヘテロアリールであり、ここで、R1aは場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR13で置換されていてよく;そして、R1aが1個以上の-NH-を含むヘテロアリールであるとき、各-NH-基の水素は場合によりR22で置換されていてよく;Qは:から成る群から選択され;ここで、記号は環Bへの結合点を示し;X4は-NR4-または-O-であり;qおよびnは各々独立して0、1、2、3または4であり;L1は-NHSO2-、-SO2NH-、-NHSO2NH-または-NHCNH-であり;R1は環A中のいずれのCH結合の水素原子と置き換わってもよく、各々独立してジュウテロ、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、カルボキシ、ホルミル、C1-7アルキル、C3-8カルボシクリル、C2-7アルケニル、C2-7アルキニル、C1-7アルコキシ、C1-7アルキルチオ、C3-8シクロアルコキシ、C6-10アリール、C6-10アリールC1-4アルキル、C6-10アリールオキシ、アミノ、N-C1-7アルキルアミノ、NN-ジ-アミノ、N-C6-10アリールアミノ、3~10員ヘテロシクリル、N-アミノ、オキシ、5~10員ヘテロアリール、C1-4アルキル、N-アミノ、オキシ、C1-7アルカノイル、C1-7アルコキシカルボニル、C1-7アルカノイルオキシ、C1-7アルキルアミド、C6-10アリールアミド、アミド、カルバモイル、N-C1-7アルキルカルバモイル、NN-ジ-カルバモイル、C1-7アルコキシアミド、C1-7アルキルウレイドおよびC6-10アリールウレイドであり、ここで、R1は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR13で置換されていてよく;そして、R1が1個以上の-NH-を含むヘテロシクリルまたはヘテロアリールを含むとき、各-NH-基の水素は独立して場合によりR22で置換されていてよく;または同一炭素原子上の2個のR1は一体となってオキソを形成してよく;または同一炭素原子上の2個のR1はそれらが結合している炭素と一体となってスピロC3-8カルボシクリルを形成するか;または隣接炭素原子上の2個のR1はそれらが結合している炭素原子と一体となって縮合C3-8カルボシクリルまたはフェニルを形成してよく、それは、場合により1個以上のR13で置換されていてよく;R2は各々独立してヒドロキシ、シアノ、C1-7アルキル、C1-7アルコキシ、C2-7アルケニル、アミノ、C1-7アルキルアミノ、ジ-アミノ、C1-7アルキルアミド、C1-7アルコキシアミドから成る群から選択され;ここで、R2は各々独立して場合により1個以上のハロで置換されていてよく;または非隣接炭素原子上の2個以上のR2基は一体となってC1-4アルキレン架橋を形成するか;または隣接炭素原子上の2個以上のR2基は縮合C3-8カルボシクリルを形成してよく;R3はC1-7アルキル、C3-8カルボシクリル、C3-8カルボシクリルC1-4アルキル、C6-10アリール、C6-10アリールC1-4アルキル、5~10員ヘテロアリール、C1-4アルキル、3~10員ヘテロシクリルおよびC1-4アルキルから成る群から選択され、ここで、R3は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR14で置換されていてよく;そして、R3が1個以上の-NH-を含むヘテロアリールまたはヘテロシクリルを含むとき、各-NH-基の水素は独立して場合によりC1-7アルキルと置き換わってよく;R4は水素、C1-7アルキルまたはC1-4アルコキシC1-4アルキルであるか;またはR3およびR4は、それらが結合している窒素原子と一体となって3~7員ヘテロシクリルを形成し、ここで、ヘテロシクリルは場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR15で置換されていてよく;そして、ヘテロシクリルが1個以上の-NH-を含むとき、各-NH-基の水素は独立して場合によりR16と置き換わってよく;R13は各々独立してジュウテロ、ニトロ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-7アルキル、C3-8シクロアルキル、C1-7アルコキシ、C6-10アリール、C6-10アリールオキシ、3~10員ヘテロシクリル、5~10員ヘテロアリール、アミノ、C1-7アルキルアミノ、ジ-アミノ、C1-7アルカノイル、C1-7アルコキシカルボニル、C1-7アルカノイルオキシ、C1-7アルキルアミド、C1-7アルコキシアミド、カルバモイル、N-C1-7アルキルカルバモイル、NN-ジ-カルバモイル、C1-7アルキルスルホニル、C1-7アルキルスルホニルオキシ、C1-7アルキルスルホンアミド、スルファモイル、N-C1-7アルキルスルファモイルまたはNN-ジ-スルファモイルであり、ここで、R13は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR17で置換されていてよく;そして、R13が1個以上の-NH-を含むヘテロシクリルまたはヘテロアリールであるとき、各-NH-基の水素は独立して場合によりR20と置き換わってよく;または同一炭素原子上の2個のR13は一体となってオキソまたはスピロC3-8カルボシクリルを形成してよく;または隣接炭素原子上の2個のR13はそれらが結合している炭素と一体となって3~7員ヘテロシクリルを形成してよく、それは場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR17で置換されていてよく、ヘテロシクリルが1個以上の-NH-基を含むならば、各-NH-基の水素は独立して場合によりR20と置き換わってよく;R14は各々独立してハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-7アルコキシカルボニル、C1-7アルキル、C1-7アルコキシ、C3-8シクロアルキル、C6-10アリールまたは5~10員ヘテロアリールであり、ここで、R14は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR24で置換されていてよく;または同一炭素原子上の2個のR14は一体となってオキソ、スピロC3-8カルボシクリルまたは3~7員スピロヘテロシクリルを形成してよく;または隣接炭素原子上の2個のR14はそれらが結合している炭素原子と一体となってフェニルを形成してよく、それは、場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR24で置換されていてよく;R15は各々独立してヒドロキシ、カルボキシ、C1-7アルキル、C1-7アルコキシ、C3-8カルボシクリル、フェニルおよびC1-7アルコキシカルボニルから成る群から選択され;ここで、R15は、場合により1個以上の炭素原子をハロ、ヒドロキシ、C1-4アルコキシから独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてよく;または同一炭素原子上の2個のR15は一体となってオキソを形成するか、またはそれらが結合している炭素原子と一体となってC2-8シクロアルキルまたは3~10員ヘテロシクリルを形成するか;または隣接炭素原子上の2個のR15はそれらが結合している炭素原子と一体となって縮合フェニルを形成してよく;R16は各々独立してC1-7アルキル、C3-8カルボシクリル、C1-7アルカノイル、C1-7アルコキシカルボニルまたは5~10員ヘテロアリールから成る群から選択され;R17は各々独立してシアノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-7アルキル、C1-7アルコキシ、アミノ、C1-7アルキルアミノ、ジ-アミノ、C6-10アリールアミノ、C6-10アリールC1-4アルキルアミノ、C1-7アルコキシカルボニル、C1-7アルカノイルオキシ、3~10員ヘテロシクリルから選択され、ここで、R17は、場合により1個以上の炭素原子をハロ、アミノ、C1-7アルキル、C1-7アルコキシ、C1-7ハロアルキル、カルボキシまたはC1-7アルキルオキシカルボニルから独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてよく;そして、R17が1個以上の-NH-を含むヘテロシクリルであるとき、各-NH-基の水素は場合により独立してR23で置換されていてよく;または同一炭素原子上の2個のR17は一体となってオキソを形成してよく;R18はC1-7アルキル、C3-8シクロアルキル、フェニルまたはC1-7アルコキシC1-7アルキルであり;R19は各々独立して水素、C1-7アルキル、C1-7アルカノイル、トリ-シリル、C3-8シクロアルキル、C1-7アルコキシカルボニル、C3-8シクロアルコキシカルボニル、カルバモイル、N-C1-7アルキルカルバモイル、NN-ジ-カルバモイルまたはC6-10アリールC1-4アルキルであり;ここで、R19は場合により1個以上の炭素原子を1個以上のR21で置換されていてよく;R20、R21、R22およびR23は各々ジュウテロ、ハロ、カルボキシ、C1-7アルキル、C1-7アルコキシ、C6-10アリールオキシ、C6-10アリールC1-4アルコキシまたはC1-7アルコキシカルボニルであり;R24は各々独立してヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、C1-7アルキル、C1-7ハロアルキル、C1-7アルコキシ、アミノ、N-C1-7アルキルアミノ、NN-ジ-アミノ、C1-7アルコキシカルボニル、C1-7アルカノイルオキシ、ホスホノオキシ、C1-7アルコキシホスホリルオキシまたはジ-ホスホリルオキシ;ここで、R24は、場合により1個以上の炭素原子をアミノ、N-C1-7アルキルアミノおよびフェニルから独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてよい。の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する;ただし、本化合物はエチル4-ベンゾエート、N--4-シクロヘキサンカルボキサミド、4--N-シクロヘキサンカルボキサミドまたはエチル4-シクロヘキサンカルボキシレートではない。一つの態様において、式の化合物またはその薬学的に許容される塩中環Bはシクロヘキシルである。他の態様において、式の化合物またはその薬学的に許容される塩中L1は-SO2NH-である。他の態様において、式の化合物またはその薬学的に許容される塩中L1は-NHSO2-である。他の態様において、式の化合物またはその薬学的に許容される塩中L1は-NHSO2NH-である。他の態様において、式の化合物またはその薬学的に許容される塩中L1は-NHCNH-である。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、環Aは次のもの:から成る群から選択される二環式環系であり;ここで、R1は環A中のいずれのCH結合の水素原子と置き換わってもよい。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R1は各々独立してジュウテロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロ、C1-7アルキル、C1-7アルコキシ、ビニル、1-プロピニル、NN-ジメチルアミノ、N-エチルアミノ、N-フェニルアミノ、N-ピリジニルアミノ、N-の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、mは1であり、R1はフェニルまたはフェニルアミノであり、ここで、R1は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR13で置換されていてよい。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、mは2であり、R1の一方はフェニルまたはフェニルアミノであり、R1の他方はハロであり、ここで、R1は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR13で置換されていてよい。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R19は各々独立して水素、メチル、エチル、イソプロピル、アセチル、ヘキサノイル、メトキシルカルボニル、エトキシカルボニル、t-ブトキシルカルボニル、イソブトキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル、N-エチルカルバモイル、シクロプロピル、トリ-イソプロピルシリル、シクロヘキサンオキシカルボニル、ベンジルおよびエトキシカルボニルから成る群から選択され、ここで、R19は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR21で置換されていてよい。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R21は各々独立してジュウテロ、フルオロ、メトキシ、カルボキシル、メトキシカルボニルまたはベンジルオキシである。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R13は各々独立してハロ、シアノ、ニトロ、カルボキシ、ヒドロキシ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、NN-ジメチルアミノ、NN-エチルアミノ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、エトキシカルボニルアミノ、アセチル、アセトアミド、ピペラジニル、モルホリニル、ピラゾリル、2-オキソ-23-ジヒドロチアゾリル、メチルスルホニル、メチルスルホニルオキシ、スルファモイルまたはフェニルオキシであり、ここで、R13は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR17で置換されていてよく;そして、R13が1個以上の-NH-を含むヘテロシクリルまたはヘテロアリールであるとき、各-NH-基の水素は独立して場合によりR20と置き換わってよく;または同一炭素原子上の2個のR13は一体となってオキソまたはスピロC3-8カルボシクリルを形成してよく;または隣接炭素原子上の2個のR13はそれらが結合している炭素と一体となって3~7員ヘテロシクリルを形成してよく、それは場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR17で置換されていてよく、ヘテロシクリルが1個以上の-NH-基を含むならば、各-NH-基の水素は独立して場合によりR20と置き換わってよい。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R22は各々独立してメチルまたはt-ブトキシカルボニルである。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R17は各々独立してハロ、カルボキシ、ヒドロキシ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、メトキシカルボニル、3-メチルブタノイルオキシ、N-メチルアミノ、N-ベンジルアミノ、NN-ジメチルアミノ、ピペラジニルまたはモルホリニルであり、ここで、R17は、場合により1個以上の炭素原子をハロ、アミノ、C1-7アルキル、C1-7アルコキシ、C1-7ハロアルキル、カルボキシまたはC1-7アルキルオキシカルボニルから独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてよく;そして、R17が1個以上の-NH-を含むヘテロシクリルであるとき、各-NH-基の水素は場合により独立してR23で置換されていてよい。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R20は各々独立してメチルまたはt-ブトキシカルボニルである。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R23は各々メチルである。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、Qは次の式:で表される。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、X4は-NR4-である。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R4は水素である。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R4はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピルまたはメトキシエチルである。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、X4は-O-である。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R3はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、t-ブチル、1-メチルプロピル、12-ジメチルプロピル、シクロプロピル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘプチルメチル、フェニル、ナフト-1-イル、ベンジル、2-フェニルエチル、1234-テトラヒドロナフト-1-イル、23-ジヒドロ-1H-インデン-2-イル、アゼパニル、ピリジン-3-イル、ピリジン-2-イルメチル、ピリジン-3-イルメチル、ピリジン-4-イルメチル、2--エチル、キノリン-6-イルまたはピラゾール-4-イルメチルであり;ここで、R3は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR14で置換されていてよく;そして、R3が1個以上の-NH-を含むヘテロアリールまたはヘテロシクリルを含むとき、各-NH-基の水素は独立して場合によりC1-7アルキルと置き換わってよい。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R14は各々独立してハロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、イソプロピル、t-ブチル、メトキシ、メトキシカルボニル、シクロプロピルまたはN-N-ジメチルアミノであり;ここで、R14は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR24で置換されていてよく;または同一炭素原子上の2個のR14は一体となってオキソであるか;または同一炭素原子上の2個のR14はそれらが結合している炭素原子と一体となってシクロプロピルを形成する。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R24は各々独立してハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、t-ブトキシカルボニル、プロパノイルオキシ、3-メチルブタノイルオキシまたはジ-ホスホリルオキシであり、ここで、R24は、場合により、アミノ、メチルアミノまたはフェニルから選択される1個以上の基で置換されていてよい。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R3およびR4は、それらが結合している窒素原子と一体となって3~7員ヘテロシクリルを形成し、ここで、ヘテロシクリルは場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR15で置換されていてよく;そして、ヘテロシクリルが1個以上の-NH-を含むとき、各-NH-基の水素は独立して場合によりR16と置き換わってよい。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R3およびR4は、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、14-オキサゼパン-4-イル、アゼチジン-1-イル、イソインドリン-2-イルまたはデカヒドロイソキノリン-2-イルを形成し、その各々は、場合により1個以上の炭素原子を1個以上のR15で置換されていてよく;そして、ピペラジノの-NH-水素は独立して場合によりR16で置換されていてよい。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R15は各々独立してヒドロキシ、カルボキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メチル、エチル、イソプロピル、t-ブチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル、2-ヒドロキシ-11-ジメチル-エチル、シクロプロピル、フェニルまたは4-フルオロフェニルから成る群から選択されるか;または同一炭素原子上の2個のR15はオキソを形成するか;または同一炭素原子上の2個のR15はそれらが結合している炭素原子と一体となってアゼチジニル、オキセタニルまたは13-ジオキサニルを形成する。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R16は各々独立してメチル、シクロプロピル、t-ブトキシカルボニルおよびピリミジニルから成る群から選択される。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、Qは次の式:により表される基である。この態様の一面において、R18はイソプロピル、t-ブチル、メトキシメチル、シクロヘキシルまたはフェニルである。他の態様において、式の化合物は、式またはその薬学的に許容される塩類により表される:式中、mは0、1または2であり、R1、R19、L1およびQは式で定義したとおりである。。他の態様において、式の化合物は式またはその薬学的に許容される塩類により表される:式中、はスルファモイル基が結合し得る炭素を示し、R1、R3、R19およびX4は式で定義したとおりであり、mは式で定義したとおりである。。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、X4は-O-である。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、X4は-NR4-である。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R4は水素である。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R4はC1-4アルキルである。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R3はC1-4アルキル、12-ジメチル-プロピル、シクロプロピルメチル、ベンジル、ピリジニルメチルまたはアゼパニルであり、ここで、R3は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR14で置換されていてよく;R3がアゼパニルであるとき、-NH-基の水素は独立して場合によりC1-7アルキルで置換されていてよい。この態様の一面において、R14は各々独立してハロ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニルまたはシクロプロピルであり、ここで、R14は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR24で置換されていてよく;または同一炭素原子上の2個のR14は一体となってオキソである。この態様の他の面において、R24は各々独立してハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-4アルコキシまたはC1-4アルコキシカルボニルである。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R3およびR4は、それらが結合している窒素原子と一体となって3~7員ヘテロシクリルを形成し、ここで、ヘテロシクリルは場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR15で置換されていてよく;そして、ヘテロシクリルが1個以上の-NH-を含むとき、各-NH-基の水素は独立して場合によりR16と置き換わってよい。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R3およびR4は、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノまたはアゼチジン-1-イルを形成し、その各々は、場合により1個以上の炭素原子を1個以上のR15で置換されていてよく;そして、ピペラジノの-NH-水素は独立して場合によりR16で置換されていてよい。この態様の一面において、R15は各々独立してヒドロキシ、カルボキシ、C1-4アルキル、1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル、2-ヒドロキシ-11-ジメチル-エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フェニル、4-フルオロフェニルまたはC1-4アルコキシカルボニルであるか;または同一炭素原子上の2個のR15は一体となってオキソを形成するか;または同一炭素原子上の2個のR15はそれらが結合している炭素と一体となってアゼチジニルまたはオキセタニルを形成する。この態様の他の面において、R16はC1-4アルコキシカルボニルまたはシクロプロピルである。他の態様において、式の化合物は式またはその薬学的に許容される塩類により表される:式中、はスルファモイル基が結合し得る炭素を示し、R1、R18およびR19は式で定義したとおりであり、mは式で定義したとおりである。。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R18はイソプロピル、t-ブチル、メトキシメチル、シクロヘキシルまたはフェニルである。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R19は水素である。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R19はC1-4アルキルである。式、またはの化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、mは1である。式、またはの化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、mは2である。式、またはの化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、mは0である。式、またはの化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R1は各々独立してハロ、シアノ、C1-4アルキル、シクロプロピル、シクロペンチル、フェニルまたはピリジニルであり、ここで、R1は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR13で置換されていてよい。この態様の一面において、R13は各々独立してハロ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニルまたはC1-4アルキルスルホニルオキシであり、ここで、R13は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR17で置換されていてよい。この態様の他の面において、R17は各々独立してハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイルオキシ、2-アミノ-3-メチル-ブタノイルオキシまたはC1-4アルコキシカルボニルである。他の態様において、式の化合物は式またはその薬学的に許容される塩類により表される:式中、R1bは水素またはR1であり、R19、L1およびQは式で定義したとおりである。。他の態様において、式の化合物は式またはその薬学的に許容される塩類により表される:式中、はスルファモイル基が結合し得る炭素を示し、R3、R19およびX4は式で定義したとおりであり、R1bは式で定義したとおりである。。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、X4は-O-である。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、X4は-NR4-である。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R4は水素である。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R4はC1-4アルキルである。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R3はC1-4アルキルシクロプロピル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘプチルメチル、フェニル、ベンジル、2-フェニル-エチル、ナフチル、1234-テトラヒドロナフチル、23-ジヒドロ-1H-インデニル、キノリニル、ピリジニル、ピリジニルメチル、2--エチルまたはアゼパニルであり、ここで、R3は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR14で置換されていてよく;R3がアゼパニルであるとき、-NH-基の水素は独立して場合によりC1-7アルキルで置換されていてよい。この態様の一面において、R14は各々独立してハロ、ヒドロキシ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、アミノ、N-C1-4アルキルアミノまたはNN-ジ-アミノであり、ここで、R14は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR24で置換されていてよく;または同一炭素原子上の2個のR14は一体となってオキソであるか;または同一炭素原子上の2個のR14はそれらが結合している炭素と一体となってシクロプロピルを形成する。この態様の他の面において、R24は各々独立してハロまたはヒドロキシである。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R3およびR4は、それらが結合している窒素原子と一体となって3~7員ヘテロシクリルを形成し、ここで、ヘテロシクリルは場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR15で置換されていてよく;そして、ヘテロシクリルが1個以上の-NH-を含むとき、各-NH-基の水素は独立して場合によりR16と置き換わってよい。この態様の一面において、R15は各々独立してC1-4アルキルであるか;または同一炭素原子上の2個のR15はそれらが結合している炭素と一体となって13-ジオキサニルを形成する。この態様の他の面において、R16はシクロヘキシルメチルまたはフェニルである。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R3およびR4は、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、1234-テトラヒドロイソキノリン-2-イル、デカヒドロイソキノリン-2-イル、イソインドリン-2-イルを形成し、その各々は、場合により1個以上の炭素原子を1個以上のR15で置換されていてよく;そして、ピペラジノの-NH-水素は独立して場合によりR16で置換されていてよい。この態様の一面において、R15は各々独立してC1-4アルキルであるか;または同一炭素原子上の2個のR15はそれらが結合している炭素と一体となって13-ジオキサニルを形成する。この態様の他の面において、R16はシクロヘキシルメチルまたはフェニルである。他の態様において、式の化合物は式またはその薬学的に許容される塩類により表される:式中、はスルファモイル基が結合し得る炭素を示し、R18およびR19は式で定義したとおりであり、R1bは式で定義したとおりである。。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R18はイソプロピル、t-ブチル、メトキシメチル、シクロヘキシルまたはフェニルである。式、またはの化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R19は水素である。式、またはの化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R19は、場合によりメトキシで置換されていてよいC1-4アルキルである。式、またはの化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R1bは水素である。式、またはの化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R1bは各々独立してC1-4アルキル、シクロプロピル、ピロリジニル、テトラヒドロ-2H-ピラニル、テトラヒドロフラニル、フェニル、フェニルアミノ、フェニルオキシ、チアゾリル、ピリジニル、ピリジニルアミノであり、ここで、R1は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR13で置換されていてよい。この態様の一面において、R13は各々独立してハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルコキシアミド、アミノ、NN-ジ-アミノ、N-C1-4アルキルアミノ、C1-4アルカノイル、C1-4アルキルアミド、ピペラジニル、モルホリニル、23-ジヒドロチアゾリル、ピラゾリル、C1-4アルキルスルホニルまたはスルファモイルであり、ここで、R13は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR17で置換されていてよく;R13がピペラジニル、モルホリニルまたはピラゾリルであるとき、各-NH-基の水素は独立して場合によりR20と置き換わってよい。この態様の他の面において、R17は各々独立してヒドロキシ、N-C1-4アルキルアミノ、N-ベンジルアミノ、NN-ジ-アミノ、ピペラジニルまたはモルホリニルであり、ここで、R17は、場合により1個以上の炭素原子を1個以上のメトキシで置換されていてよく;R17がピペラジニルまたはモルホリニルであるとき、各-NH-基の水素は場合により独立してR23で置換されていてよく;または同一炭素上の2個のR17は一体となってオキソを形成する。この態様の他の面において、R20はC1-4アルキルまたはC1-4アルコキシカルボニルである。この態様の他の面において、R23はC1-4アルキルである。他の態様において、式の化合物は式またはその薬学的に許容される塩類により表される:式中、R1、L1およびQは式について定義したとおりであり;X5またはX6の一方はNであり、他方はCHであり;pは0、1、2または3である。。他の態様において、式の化合物は式またはその薬学的に許容される塩類により表される:式中、はスルファモイル基が結合し得る炭素を示し、R1、R3およびX4は式で定義したとおりであり、X5、X6およびpは式について定義したとおりである。。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、X4は-O-である。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、X4は-NR4-である。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R4は水素である。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R4はC1-4アルキルである。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R3はC1-4アルキル、ベンジルまたはピラジニルメチルであり、ここで、R3は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR14で置換されていてよく;R3がピラジニルであるとき、-NH-基の水素は独立して場合によりC1-7アルキルで置換されていてよい。この態様の一面において、R14は各々独立してハロ、C1-4アルキルであり、ここで、R14は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR24で置換されていてよい。この態様の他の面において、R24は各々独立してハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルカノイルオキシ、2-アミノ-3-フェニル-プロパノイルオキシ、2-アミノ-3-メチル-ブタノイルオキシ、ホスホノオキシまたはジ-ホスホリルオキシである。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R3およびR4は、それらが結合している窒素原子と一体となって3~7員ヘテロシクリルを形成し、ここで、ヘテロシクリルは場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR15で置換されていてよく;そして、ヘテロシクリルが1個以上の-NH-を含むとき、各-NH-基の水素は独立して場合によりR16と置き換わってよい。この態様の一面において、R15は各々独立してカルボキシ、C1-4アルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはC1-4アルコキシカルボニルである。この態様の他の面において、R16はC1-4アルコキシカルボニルである。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R3およびR4は、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジノ、モルホリノ、ピペリジノまたはピロリジノを形成し、その各々は、場合により1個以上の炭素原子を1個以上のR15で置換されていてよく;そして、ピペラジノの-NH-水素は独立して場合によりR16で置換されていてよい。この態様の一面において、R15は各々独立してカルボキシ、C1-4アルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはC1-4アルコキシカルボニルである。この態様の他の面において、R16はC1-4アルコキシカルボニルである。他の態様において、式の化合物は式またはその薬学的に許容される塩類により表される:式中、はスルファモイル基が結合し得る炭素を示し、R1およびR18は式で定義したとおりであり、X5、X6およびpは式について定義したとおりである。。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R18はイソプロピル、t-ブチル、メトキシメチル、シクロヘキシルまたはフェニルである。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、pは1である。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、pは2である。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、pは3である。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、pは0である。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R1は各々独立してハロ、ヒドロキシ、C1-4アルキル、C1-4アルケニル、C1-4アルキニル、C1-4アルコキシ、シクロブチルオキシ、オキセタン-3-イルオキシ、アミノ、N-C1-4アルキルアミノ、NN-ジ-アミノ、N-C1-4アルキルカルバモイル、ピペラジニル、ピペリジニル、フェニルまたはピリジニルであり、ここで、R1は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR13で置換されていてよく;R1がピペラジニルまたはピペリジニルであるとき、各-NH-基の水素は独立して場合によりR22で置換されていてよく;または同一炭素原子上の2個のR1はそれらが結合している炭素原子と一体となってスピロC3-8カルボシクリルを形成してよい。この態様の一面において、R13は各々独立してハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、アミノ、N-C1-4アルキルアミノ、NN-ジ-アミノであり、ここで、R13は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR17で置換されていてよい。この態様の他の面において、R17は各々独立してハロ。この態様の他の面において、R22は各々独立してC1-4アルキルである。式、またはの化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、X5はNであり、X6はCHである。式、またはの化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、X5はCHであり、X6はNである。他の態様において、式の化合物は式またはその薬学的に許容される塩類により表される:式中、R1a、R19、L1およびQは式で定義したとおりである。。他の態様において、式の化合物は式またはその薬学的に許容される塩類により表される:式中、はスルファモイル基が結合し得る炭素を示し;およびR1a、R19、R3およびX4は式で定義したとおりである。。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様においてまたはその薬学的に許容される塩、X4は-O-である。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様においてまたはその薬学的に許容される塩、X4は-NR4-である。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様においてまたはその薬学的に許容される塩、R4は水素である。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様においてまたはその薬学的に許容される塩、R4はC1-4アルキルである。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様においてまたはその薬学的に許容される塩、R3はC1-4アルキルまたはフェニルである。他の態様において、式の化合物は式またはその薬学的に許容される塩類により表される:式中、はスルファモイル基が結合し得る炭素を示し;およびR1a、R18およびR19は式で定義したとおりである。。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R18はイソプロピル、t-ブチル、メトキシメチル、シクロヘキシルまたはフェニルである。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R1aはフェニル、フェニルアミノ、チアゾリル、ピリジニル、ピリジニルアミノ、23-ジヒドロベンゾb14ジオキシニル、ベンゾc125オキサジアゾリルであり、ここで、R1aは場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR13で置換されていてよい。この態様の一面において、R13は各々独立してハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、NN-ジ-アミノ、フェノキシ、C1-4アルカノイル、C1-4アルキルアミド、C1-4アルキルスルホニル、スルファモイル、ピペラジニル、モルホリニル、ピラゾリルであり、ここで、R13は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR17で置換されていてよく;R13がピペラジニル、モルホリニルまたはピラゾリルであるとき、各-NH-基の水素は独立して場合によりR20と置き換わってよい。この態様の他の面において、R17は各々独立してヒドロキシまたはピペラジニルであり、R17がピペラジニルであるとき、ピペラジニルの各-NH-基の水素は場合により独立して選択されるC1-4アルキルで置換されていてよい。この態様の他の面において、R20はC1-4アルキルである。式の化合物またはその薬学的に許容される塩の他の態様において、R19は水素である。本発明の化合物は、ACC、好ましくはACC2の阻害に関連する疾患または状態の予防的処置および治療的処置の両者に有用である。故に、さらなる面として、本発明は、有効な治療量の式、、、、、、、、、、、またはの化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、ACC、好ましくはACC2の阻害に関連する疾患または状態の処置方法に関する。式、、、、、、、、、、、またはの化合物またはその薬学的に許容される塩は代謝障害または状態、代謝性アシドーシスまたはケトーシス、反応性低血糖、高インスリン血症、グルコース代謝障害、インスリン抵抗性、メタボリック症候群、種々の起源の脂質異常症、アテローム性動脈硬化症および関連疾患、肥満、高血圧、慢性心不全、浮腫および高尿酸血症の処置に有用であり得る。式、、、、、、、、、、、またはの化合物またはその薬学的に許容される塩は、例えば、種々の疾患または障害、例えばI型糖尿病、II型糖尿病、高脂血症、特発性I型糖尿病、成人潜在性自己免疫性糖尿病、早期発症型II型糖尿病、若年発症型非定型糖尿病、若年発症成人型糖尿病、栄養障害関連糖尿病および妊娠性糖尿病、冠血管心臓疾患、虚血性卒中、血管形成術後再狭窄、末梢血管疾患、動脈閉塞性疾患、間欠性跛行、心筋梗塞、異脂肪血症、混合型異脂肪血症、食後脂肪血症、耐糖能障害の状態、空腹時血漿グルコース障害状態、代謝性アシドーシス、ケトーシス、関節炎、骨粗鬆症、糖尿病性高血圧、家族性カイロミクロン血症症候群、鬱血性心不全、左室肥大、末梢動脈疾患、糖尿病性網膜症、糖尿病の他の眼の合併症、黄斑変性症、白内障、糖尿病性腎症、糖尿病性足部潰瘍、糸球体硬化症、慢性腎不全、糖尿病性ニューロパシー、末梢血管障害、末梢血管障害壊疽、切断に至る微小血管障害性変化、癌、癌死、メタボリック症候群、症候群X、リーベン症候群、冠血管心臓疾患、他の急性および亜急性形態の冠血管虚血、狭心症、血栓症、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞、一過性虚血性発作、卒中、血管再狭窄、低血糖、高血糖、高尿酸血症、高インスリン血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、高血圧、糖尿病における心血管罹病率および心血管死亡率超過、高非HDLコレステロール、低HDLコレステロール、高トリグリセリド類、低高密度リポタンパク質、高低密度リポタンパク質、膵炎、インスリン抵抗性、グルコース代謝障害、耐糖能障害の状態、肥満、中心性肥満、非アルコール性脂肪肝疾患、勃起不全、皮膚および結合組織障害、足部潰瘍形成および潰瘍性大腸炎、内皮機能不全および血管コンプライアンス障害、低骨密度により特徴付けられる状態、神経変性疾患、神経学障害、発作、末梢感覚性ニューロパシー、脂質障害、認知の障害および認知症の処置に使用し得る。代謝性疾患は他の生理系に負の影響を生じることもよく確立されている。故に、複数の疾患状態または明らかに糖尿病に二次性に起こる二次的疾患の発症がしばしばある。故に、糖尿病状態の有効な処置は、ひいてはこのような相互接続した疾患状態に有益であることが予期される。一つの態様において、式、、、、、、、、、、、またはの化合物またはその薬学的に許容される塩はI型およびII型糖尿病または糖尿病の合併症から選択される障害の処置に有用であり得る。他の態様において、本発明は、処置を必要とする哺乳動物に治療有効量の式、、、、、、、、、、、またはの化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、メタボリック症候群、例えば症候群X、糖尿病、インスリン抵抗性、耐糖能低下、非インスリン依存性糖尿病、II型糖尿病、I型糖尿病、糖尿病性合併症、体重障害またはレプチン関連疾患の処置方法を提供する。他の態様において、メタボリック症候群は異脂肪血症、肥満、インスリン抵抗性、高血圧、微量アルブミン尿、高尿酸血症または凝固性亢進である。他の態様において、本発明は、処置を必要とする哺乳動物に治療有効量の式、、、、、、、、、、、またはの化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、インスリン抵抗性、耐糖能低下、非インスリン依存性糖尿病、II型糖尿病またはI型糖尿病の処置方法を提供する。他の態様において、本発明は、処置を必要とする哺乳動物に治療有効量の式、、、、、、、、、、、またはの化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、体重障害、例えば肥満、過体重、カヘキシーまたは摂食障害の処置方法を提供する。式、、、、、、、、、、、またはの化合物またはその薬学的に許容される塩はまたベータ細胞変性、例えば膵臓ベータ細胞のアポトーシスまたは壊死の予防に、膵臓細胞の機能性改善または回復に、膵臓ベータ細胞の数およびサイズ増加に、利尿剤または降圧剤として使用するために、および急性腎不全の予防および処置にも適し得る。一つの態様において、本発明は、処置を必要とする対象に治療有効量の本発明の化合物、例えば、式、、、、、、、、、、、またはのいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩を、HCV関連障害が処置されるように投与することを含む、HCV関連障害の処置方法を提供する。他の態様において、本発明は、対象に治療有効量の式、、、、、、、、、、、またはのいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、処置を必要とする対象におけるHCVの活性を阻止または予防する方法を提供する。一つの態様において、本発明の化合物はACC1、ACC2またはACC1とACC2両者の活性を阻害する。他の態様において、本発明は、対象に治療有効量の式、、、、、、、、、、、またはのいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、処置を必要とする対象におけるHCVRNA負荷を低下させる方法を提供する。さらに別の態様において、本発明は、処置を必要とする対象に治療有効量の式、、、、、、、、、、、またはのいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩を、薬学的に有効量のさらなるHCV調節性化合物、例えばインターフェロンまたは誘導体化インターフェロンまたはチトクロムP450モノオキシゲナーゼ阻害剤と組み合わせて、HCV関連障害が処置されるように投与することを含む、HCV関連障害の処置方法を提供する。一つの態様において、さらなるHCV調節性化合物はDEB025、NIM811、ITMN191、MK7009、TMC435350、Sch503034およびVX950から成る群から選択される。他の態様において、本発明は、細胞と式、、、、、、、、、、、またはのいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩を接触させることを含む、該細胞におけるC型肝炎ウイルス複製を阻害する方法を提供する。さらに別の態様において、本発明は、HCV関連障害を処置するための有効量のHCV調節性化合物と使用するための指示書と共に包装された、式、、、、、、、、、、、またはまたはその薬学的に許容される塩のいずれかのHCV調節性化合物を含む、パッケージ化されたHCV関連障害処置を提供する。ある態様において、HCV関連障害は、HCV感染、肝硬変、慢性肝疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫、肝線維症および自己細胞内免疫応答抑制から成る群から選択される。他の態様において、本発明は、対象に治療有効量の式、、、、、、、、、、、またはのいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、処置を必要とする対象におけるHCV感染、肝硬変、慢性肝疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫、肝線維症または自己細胞内免疫応答抑制の処置方法を提供する。一つの態様において、処置するHCVはあらゆるHCV遺伝子型から選択される。他の態様において、HCVはHCV遺伝子型1、2、3、および/または4から選択される。ACC反応の産物として、マロニルCoAはFASの基質であり、ACC阻害は、癌性細胞、特に前立腺および乳癌を含むFASまたはACCを過発現する細胞を含む腫瘍の選択的破壊または増殖減少を起こすことが期待される。故に、他の態様において、本発明は、対象に治療有効量の式、、、、、、、、、、、またはのいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、処置を必要とする対象における癌の処置方法を提供する。式、、、、、、、、、、、またはの化合物またはその薬学的に許容される塩は、治療に使用するために、1種の他の薬理学的活性化合物または2種以上の他の薬理学的活性化合物と組み合わせてよい。例えば、式、、、、、、、、、、、またはの化合物またはその薬学的に許容される塩を、先に挙げた障害の処置のための1種以上の薬剤と組み合わせて同時に、逐次的にまたは別々に投与してよい。一つの態様において、他の治療剤は他の抗肥満剤、食欲低下剤、食欲抑制剤および関連薬剤である。食事療法および/または運動も相乗作用を有し得る。抗肥満剤は、アポリポタンパク質B分泌/ミクロソームトリグリセリドトランスファータンパク質阻害剤、MCR-4アゴニスト、コレシストキニン-Aアゴニスト、セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤、交感神経刺激剤、β3アドレナリン受容体アゴニスト、ドーパミンアゴニスト、メラニン細胞刺激ホルモン受容体アナログ、カンナビノイド1受容体アンタゴニスト、メラニン凝集ホルモンアンタゴニスト、レプトン類、レプチンアナログ、レプチン受容体アゴニスト、ガラニンアンタゴニスト、リパーゼ阻害剤、食欲低下剤、ニューロペプチドYアンタゴニスト、甲状腺ホルモン様薬剤、デヒドロエピアンドロステロンまたはそれらのアナログ、グルココルチコイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト、オレキシン受容体アンタゴニスト、ウロコルチン結合タンパク質アンタゴニスト、グルカゴン様ペプチド-1受容体アゴニスト、毛様体神経栄養因子、ヒトアグーチ関連タンパク質、グレリン受容体アンタゴニスト、ヒスタミン3受容体アンタゴニストまたはリバースアゴニスト、ニューロメジンU受容体アゴニスト、ノルアドレナリン食欲低下剤および食欲抑制剤を含むが、これらに限定されない。本発明の化合物を他の治療と組み合わせて投与するとき、併用化合物の投与量は当然用いる併用薬のタイプ、用いる具体的薬剤、処置する状態などによって変わる。組み合わせ製剤または医薬組成物は、上に定義した本発明の化合物またはその薬学的に許容される塩および次のものから選択される少なくとも1種のさらなる活性成分を含み得る:a抗糖尿病剤、例えばインスリン、インスリン誘導体および模倣剤;インスリン分泌促進物剤、例えばスルホニルウレア類、例えば、グリピジド、グリブリドおよびアマリール;インスリン分泌性スルホニルウレア受容体リガンド、例えばメグリチナイド、例えば、ナテグリニドおよびレパグリニド;インスリン増感剤、例えばタンパク質チロシンホスファターゼ-1B阻害剤、例えばPTP112;GSK3阻害剤、例えばSB517955、SB4195052、SB216763、NN5705441およびNN5705445;コレステリルエステルトランスファータンパク質阻害剤;RXRリガンド、例えばGW0791およびAGN194204;ナトリウム依存性グルコース共輸送体阻害剤、例えばT1095;グリコーゲンホスホリラーゼA阻害剤、例えばBAYR3401;ビグアナイド類、例えばメトホルミン;アルファ-グルコシダーゼ阻害剤、例えばアカルボース;GLP-1、GLP-1アナログ、例えばエキセンディン-4およびGLP-1模倣剤;DPPIV阻害剤、例えばDPP728、LAF237、MK0431、サクサグリプチン、GSK23A;AGEブレーカー;チアゾリドン誘導体、例えばピオグリタゾン、ロシグリタゾンまたは特許出願WO03/043985に実施例4の化合物19として記載の-1-4-5-メチル-2--オキサゾール-4-イルメトキシ-ベンゼンスルホニル-23-ジヒドロ-1H-インドール-2-カルボン酸、非グリタゾン型PPARガンマアゴニスト、例えばGI-262570;モノアシルグリセロールO-アシルトランスフェラーゼ2阻害剤阻害剤;ジアシルグリセロールアセチルトランスフェラーゼ阻害剤、例えばWO2005044250、WO2005013907、WO2004094618およびWO2004047755に開示のもの;b脂質低下剤、例えば3-ヒドロキシ-3-メチル-グルタリルコエンザイムAレダクターゼ阻害剤、例えば、ロバスタチンおよび関連化合物、例えば合衆国特許4231938に開示のもの、ピタバスタチン、シンバスタチンおよび関連化合物、例えば合衆国特許4448784および4450171に開示のもの、プラバスタチンおよび関連化合物、例えば合衆国特許4346227に開示のもの、セリバスタチン、メバスタチンおよび関連化合物、例えば合衆国特許3983140に開示のもの、ベロスタチン、フルバスタチン、ダルバスタチン、アトルバスタチン、ロスバスタチンおよび合衆国特許5753675に開示の関連スタチン化合物、リバスタチン、合衆国特許4613610に開示のメバロノラクトン誘導体のピラゾールアナログ、PCT出願WO86/03488に開示のメバロノラクトン誘導体のインデンアナログ、合衆国特許4647576に開示の6-2--アルキルピラン-2-オン類およびそれらの誘導体、SearleのSC-45355ジクロロアセテート、PCT出願WO86/07054に開示のメバロノラクトンのイミダゾールアナログ、仏特許2596393に開示の3-カルボキシ-2-ヒドロキシ-プロパン-ホスホン酸誘導体、欧州特許出願0221025に開示の23-二置換ピロール、フランおよびチオフェン誘導体、合衆国特許4686237に開示のメバロノラクトンのナフチルアナログ、例えば合衆国特許4499289に開示の、オクタヒドロナフタレン類、欧州特許出願0142146A2に開示のメビノリンのケトアナログおよび合衆国特許5506219および5691322に開示のキノリンおよびピリジン誘導体。加えて、ここで使用するのに適するHMGCoAレダクターゼの阻害に有用なホスフィン酸化合物がGB2205837に開示されている;スクアレンシンターゼ阻害剤;FXRおよびLXRリガンド;コレスチラミン;フィブラート;ニコチン酸およびアスピリン;c抗肥満剤または食欲抑制剤、例えばCB1活性モジュレーター、メラノコルチン受容体アゴニスト、メラニン凝集ホルモン受容体アンタゴニスト、成長ホルモン分泌促進物質受容体アンタゴニスト、ガラニン受容体モジュレーター、オレキシンアンタゴニスト、CCKアゴニスト、GLP-1アゴニストおよび他のプレ-プログルカゴン由来ペプチド;NPY1またはNPY5アンタゴニスト、NPY2およびNPY4モジュレーター、副腎皮質刺激ホルモン放出因子アゴニスト、ヒスタミン受容体-3モジュレーター、aP2阻害剤、PPARガンマモジュレーター、PPARデルタモジュレーター、アセチル-CoAカルボキシラーゼ阻害剤、11-β-HSD-1阻害剤、アディポネクチン受容体モジュレーター;ベータ3アドレナリンアゴニスト、例えばAJ9677、L750355またはCP331648または合衆国特許5541204、5770615、5、491134、5776983および5488064に開示の他の既知ベータ3アゴニスト、甲状腺受容体ベータモジュレーター、例えばWO97/21993、WO99/00353およびGB98/284425に開示の甲状腺受容体リガンド、WO2005011655に開示のSCD-1阻害剤、リパーゼ阻害剤、例えばオーリスタットまたはATL962、セロトニン受容体アゴニスト、、モノアミン再取り込み阻害剤または遊離剤、例えばフェンフルラミン、デキスフェンフルラミン、フルボキサミン、フルオキセチン、パロキセチン、セルトラリン、クロルフェンテルミン、クロホレックス、クロルテルミン、ピシロレキス、シブトラミン、デキサンフェタミン、フェンテルミン、フェニルプロパノールアミンまたはマジンドール、食欲低下剤、例えばトピラメート、CNTF/Axokine、BDNF、レプチンおよびレプチン受容体モジュレーター、フェンテルミン、レプチン、ブロモクリプチン、デキサンフェタミン、アンフェタミン、フェンフルラミン、デキスフェンフルラミン、シブトラミン、オーリスタット、デキスフェンフルラミン、マジンドール、フェンテルミン、フェンジメトラジン、ジエチルプロピオン、フルオキセチン、ブプロピオン、トピラメート、ジエチルプロピオン、ベンズフェタミン、フェニルプロパノールアミンまたはエコピパム、エフェドリン、シュードエフェドリン;d抗高血圧剤、例えばループ利尿剤、例えばエタクリン酸、フロセミドおよびトルセミド;利尿剤、例えばチアジド誘導体、クロロチアジド、ヒドロクロロチアジド、アミロライド;アンギオテンシン変換酵素阻害剤、例えばベナゼプリル、カプトプリル、エナラプリル、フォシノプリル、リシノプリル、モエキシプリル、ペリノドプリル、キナプリル、ラミプリルおよびトランドラプリル;Na-K-ATPase膜ポンプの阻害剤、例えばジゴキシン;中性エンドペプチダーゼ阻害剤、例えばチオルファン、terteo-チオルファン、SQ29072;ECE阻害剤、例えばSLV306;ACE/NEP阻害剤、例えばオマパトリラート、サムパトリラートおよびファシドトリル;アンギオテンシンIIアンタゴニスト、例えばカンデサルタン、エプロサルタン、イルベサルタン、ロサルタン、テルミサルタンおよびバルサルタン、特にバルサルタン;レニン阻害剤、例えばアリスキレン、テルラキレン、ジテキレン、RO661132、RO661168;ベータ-アドレナリン受容体ブロッカー、例えばアセブトロール、アテノロール、ベタキソロール、ビソプロロール、メトプロロール、ナドロール、プロプラノロール、ソタロールおよびチモロール;変力剤、例えばジゴキシン、ドブタミンおよびミルリノン;カルシウムチャネルブロッカー、例えばアムロジピン、ベプリジル、ジルチアゼム、フェロジピン、ニカルジピン、ニモジピン、ニフェジピン、ニソルジピンおよびベラパミル;アルドステロン受容体アンタゴニスト;アルドステロンシンターゼ阻害剤;およびデュアルET/AIIアンタゴニスト、例えばWO00/01389に開示のもの;eHDL増加化合物、例えばナイアシン、フィブラートおよびスタチン;fコレステロール吸収モジュレーター、例えばZetiaおよびKT6971;gApo-A1アナログおよび模倣剤;hトロンビン阻害剤、例えばキシメラガトラン;iアルドステロン阻害剤、例えばアナストロゾール、ファドロゾール、エプレレノン;j血小板凝集阻害剤、例えばアスピリン、硫酸クロピドグレル;kエストロゲン、テストステロン、選択的エストロゲン受容体モジュレーター、選択的アンドロゲン受容体モジュレーター;l化学療法剤、例えばアロマターゼ阻害剤、例えばフェマーラ、抗エストロゲン類、トポイソメラーゼI阻害剤、トポイソメラーゼII阻害剤、微小管活性化剤、アルキル化剤、抗新生物代謝拮抗剤、プラチン化合物、タンパク質キナーゼ活性を低下させる化合物、例えばPDGF受容体チロシンキナーゼ阻害剤、好ましくは欧州特許出願EP-A-0564409に実施例21として記載のイマチニブ-ベンゾイルアミド-2-メチルフェニル-4--2-ピリミジン-アミンまたは特許出願WO04/005281に実施例92として記載の4-メチル-N-3--5-トリフルオロメチル-フェニル-3--ベンズアミド;m5-HT3受容体と相互作用する薬剤および/または5-HT4受容体と相互作用する薬剤、例えばUS特許5510353に実施例13として記載のテガセロド、マレイン酸水素テガセロド、シサプリド、シランセトロン;nタバコ濫用処置剤、例えば、ニコチン受容体部分アゴニスト、塩酸ブプロピオンとしても知られるおよびニコチン代替治療;o勃起不全処置剤、例えば、ドーパミン系薬剤、例えばアポモルヒネ、ADD/ADHD剤、Strattera、ConcertaおよびAdderall;pアルコール依存処置剤、例えばオピオイドアンタゴニストおよびナルメフェンとしても知られる、ジスルフィラムとしても知られるおよびアカンプロセートとしても知られる。加えて、アルコール禁断症状を軽減する薬剤、例えばベンゾジアゼピン、ベータ-ブロッカー、クロニジン、カルバマゼピン、プレガバリンおよびギャバペンチンも併用し得る;q抗炎症剤;抗鬱剤;認知改善剤および他のアセチルコリンエステラーゼ阻害剤;神経保護剤;抗精神病剤、リスペリドンおよびオランザピンを含む他の有用な薬剤;またはいずれの場合もその薬学的に許容される塩;および場合により薬学的に許容される担体。一つの態様において、他の治療剤はDPP4阻害剤、レニン阻害剤、アンギオテンシン2受容体ブロッカー、HMG-co-Aレダクターゼ阻害剤、GLP模倣剤、PPAR-アゴニスト、ベータ-2アンギオテンシン受容体ブロッカー、ACE阻害剤、ナイアシン、グリブリド、エキセンディン、メトホルミンおよび利尿剤から選択される。このような組み合わせは、処置において相乗活性を含む顕著な利点を提供し得る。他の態様において、治療はウイルス感染またはウイルス感染に関連する疾患またはHCV関連疾患の処置である。組み合わせ製剤として提供される製品は、式の化合物および他の治療剤を同じ医薬組成物に含む組成物または式の化合物および他の治療剤を別々の形態で、例えばキットの形態で含む組成物を含む。一つの態様において、他の治療剤はウイルス、特に、HCVに対して活性な第二治療剤から選択される。化合物および該薬剤を単一のまたは別々の製剤で投与してよい。HCVに対して活性な薬剤は、インターフェロン-α、ペグ化インターフェロン-α、albインターフェロン-α2b、PEG-インターフェロンラムダ、リバビリン、レボビリン、ヴィラミジン、インターフェロン-αとリバビリンの組み合わせ、ペグインターフェロン-αとリバビリンの組み合わせ、albIFNとリバビリンの組み合わせ、インターフェロン-αとレボビリンの組み合わせ、ペグインターフェロン-αとレボビリンの組み合わせおよびalbIFNとレボビリンの組み合わせを含むが、これらに限定されない。インターフェロン-αは、組み換えインターフェロン-α2a、インターフェロン-α2b、コンセンサスインターフェロンおよび精製インターフェロン-α製品を含むが、これらに限定されない。ペグ化インターフェロン-αは、PEGIFN-α2a、PEGIFN-α2bを含むが、これらに限定されない。リバビリンおよびHCVに対するその活性については、JOSaundersandSARaybuckInosineMonophosphateDehydrogenaseConsiderationofStructureKineticsandTherapeuticPotentialAnnRepMedChem35201210参照。C型肝炎ウイルスに対して活性な薬剤はまたHCVNS2またはNS3プロテアーゼ類、HCVNS5Bポリメラーゼ、HCVNS5Aタンパク質、HCVNS3helicase、HCVNS4Bタンパク質、HCVp7タンパク質、HCVNS4Aタンパク質、HCVIRESおよびタンパク質翻訳、HCV侵入、HCV集合、HCV放出およびイノシン5’-モノホスフェートデヒドロゲナーゼ、シクロフィリン類またはHCV複製に必須の他の宿主因子を阻害する薬剤を含む。さらに別の化合物はWO2004/014313およびWO2004/014852およびその中に引用された文献に開示のものを含む。具体的抗ウイルス剤は、BI201335、テラプレビル、VX813、VX500、ボセプレビル、Sch900518、ITMN191R7227、ITMN5489、MK7009、TMC435、BMS650032、PHX1766、GS9256、VCH916、VCH759、VCH222VX222、ABT333、ANA598、PF868554、MK3281、PSI7851、R7128、R1626、GS9190、BI207127、JTK652、IDX375、バロピシタビン/NM283、IDX184、AZD2836A831、AZD7295A689、BMS790052、PPI461、EDP239、セプレン、Civacir、VX-497、XTL002、イサトリビンおよびそのプロドラッグANA971、ANA975およびANA773、NIM811、DEB025、SCY-635、ニタゾキサニド、IDN6556、IP501およびISIS14803を含む。ある態様において、本発明の組成物および方法は本発明の化合物およびインターフェロンを含む。ある面において、インターフェロンはインターフェロンアルファ2B、ペグ化インターフェロンアルファ、コンセンサスインターフェロン、インターフェロンアルファ2Aおよびリンパ芽球インターフェロンタウから成る群から選択される。他の態様において、本発明の組成物および方法は、本発明の化合物およびインターロイキン2、インターロイキン6、インターロイキン12、1型ヘルパーT細胞応答の発生を亢進する化合物、干渉RNA、アンチセンスRNA、イミキモド、リバビリン、イノシン5’-モノホスフェートデヒドロゲナーゼ阻害剤、アマンタジンおよびリマンタジンから成る群から選択される抗HCV活性を有する化合物を含む。さらに別の態様において、抗HCV活性を有する化合物はリバビリン、レボビリン、ヴィラミジン、チモシンアルファ-1、NS3セリンプロテアーゼの阻害剤およびイノシンモノホスフェートデヒドロゲナーゼの阻害剤、インターフェロン-アルファまたはペグ化インターフェロン-アルファ単独またはそれとリバビリンもしくはヴィラミジンとの組み合わせである。他の態様において、HCVに活性であるこのような薬剤である抗HCV活性を有する化合物は、インターフェロン-アルファまたはペグ化インターフェロン-アルファ単独またはそれとリバビリンもしくはヴィラミジンとの組み合わせである。本発明はまた式、、、、、、、、、、、またはの化合物またはその薬学的に許容される塩および薬学的に許容される添加物を含む医薬組成物に関する。医薬組成物は、特定の投与経路、例えば経口投与、非経腸投与および直腸投与などのために製剤できる。加えて、本発明の医薬組成物は、カプセル剤、錠剤、丸剤、顆粒剤、散剤または坐薬を含む固体形態または溶液、懸濁液またはエマルジョンを含む液体形態に製剤できる。医薬組成物は慣用の製薬操作、例えば滅菌に付してよくおよび/または慣用の不活性希釈剤、平滑剤または緩衝剤、ならびにアジュバント、例えば防腐剤、安定化剤、湿潤剤、乳化剤および緩衝剤などを含んでよい。典型的に、医薬組成物は、活性成分をa希釈剤、例えば、ラクトース、デキストロース、スクロース、マンニトール、ソルビトール、セルロースおよび/またはグリシン;b滑剤、例えば、シリカ、タルク、ステアリン酸、そのマグネシウムまたはカルシウム塩および/またはポリエチレングリコール;錠剤についてはまたc結合剤、例えば、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、デンプンペースト、ゼラチン、トラガカント、メチルセルロース、ナトリウムカルボキシメチルセルロースおよび/またはポリビニルピロリドン;所望によりd崩壊剤、例えば、デンプン類、寒天、アルギン酸またはそのナトリウム塩または起沸性混合物;および/またはe吸収剤、着色剤、香味剤および甘味剤と共に含む錠剤またはゼラチンカプセルである。錠剤は当分野で知られている方法に従いフィルムコーティングされていても、腸溶性コーティングされていてもよい。経口投与に適する組成物は、錠剤、ロゼンジ剤、水性または油性懸濁液、分散性粉末剤または顆粒、エマルジョン、硬または軟カプセルまたはシロップ剤またはエリキシル剤の形で有効量の本発明の化合物を含む。経口使用を意図する組成物は、医薬組成物の製造について当分野で既知の任意の方法に従い製造し、かかる組成物は薬学的に洗練され、のみやすい製剤を提供するために甘味剤、風味剤、着色剤および防腐剤から成る群から選択される1種以上の薬剤を含んでよい。錠剤は有効成分を錠剤の製造に適する非毒性の薬学的に許容される添加物と混合して含む。これらの添加物は、例えば不活性の希釈剤、例えば炭酸カルシウム、炭酸ナトリウム、ラクトース、リン酸カルシウムまたはリン酸ナトリウム;造粒および崩壊剤、例えばコーンスターチまたはアルギン酸;結合剤、例えばデンプン、ゼラチン、アラビアゴム;および平滑剤、例えばステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、タルクである。錠剤はコーティングされていないかまたは消化管での崩壊および吸収を遅延させ、それにより長時間にわたる作用の持続を提供するための既知の方法でコーティングされている。例えば、時間遅延物質、例えばモノステアリン酸グリセリルまたはジステアリン酸グリセリルを用いることができる。経口使用のための製剤は、有効成分が不活性固体希釈剤、例えば、炭酸カルシウム、リン酸カルシウムまたはカオリンと混合されている硬ゼラチンカプセルとして、また有効成分が水または油性媒体、例えば、ピーナツ油、液体パラフィンまたはオリーブ油と混合されている軟ゼラチンカプセルとして提示できる。ある種の注射用組成物は、水性等張溶液または懸濁液であり、坐薬は有利には脂肪エマルジョンまたは懸濁液から製造される。該組成物は滅菌してよくおよび/またはアジュバント、例えば防腐剤、安定化剤、湿潤剤または乳化剤、溶解促進剤、浸透圧調整用塩類および/または緩衝剤を含んでよい。加えて、それらは他の治療的に価値のある物質も含んでよい。該組成物は、それぞれ慣用の混合、造粒またはコーティング法に従い製造し、約01~75または約1~50の有効成分を含む。経皮適用のために適当な組成物は有効量の本発明の化合物と適当な担体を含む。経皮送達に適する担体は、宿主の皮膚の通過を助けるための吸収性の薬理学的に許容される溶媒を含む。例えば、経皮デバイスは、裏打ち部材、化合物を所望により担体と共に含む貯蔵部、場合により化合物を宿主皮膚に制御され、かつ予定された速度で長期間にわたり送達するための速度制御バリアおよび該デバイスを皮膚に固定するための手段を含む、バンデージの形態である。例えば、皮膚および眼への局所適用のために適当な組成物は、水溶液、懸濁液、軟膏、クリーム、ゲルまたは例えばエアロゾルなどに送達のための噴霧可能製剤などを含む。かかる局所送達系は、例えば、皮膚癌の処置のために、例えば、日焼け止めクリーム、ローション、スプレーなどにおける予防的使用のために、皮膚適用に特に適する。それらは、それ故に、当分野で既知の化粧用を含む局所製剤における使用に特に適する。それらは可溶化剤、安定化剤、張性増加剤、緩衝剤および防腐剤を含み得る。ここで使用する局所適用はまた吸入または鼻腔内適用にも関し得る。それらは、好都合には、乾燥粉末の形で乾燥粉末吸入器からまたは適当な噴射剤を含みまたは含まずに、加圧容器、ポンプ、スプレー、アトマイザーまたはネブライザーからのエアロゾルスプレーの形で送達され得る。本発明は、水がある種の化合物の分解を促し得るために、有効成分として本発明の化合物を含む無水化された医薬組成物および投与形態を提供する。本発明の無水化医薬組成物および投与形態は無水または低水分含有成分および低湿度または低湿気条件下で製造できる。無水化医薬組成物は、その無水特性が維持されるように製造および貯蔵し得る。従って、無水化組成物は、好ましくは適当な製剤キットに含め得るように、水への暴露を防止することで知られている物質を使用して包装する。適当なパッケージングは密封ホイル、プラスチック、単位投与量容器、ブリスターパックおよびストリップパックを含むが、これらに限定されない。本発明は、さらに、有効成分としての本発明の化合物が分解される速度を減じる1種以上の薬物を含む医薬組成物および投与形態を提供する。かかる添加物は、ここでは安定化剤と呼ばれ、アスコルビン酸のような抗酸化剤、pH緩衝剤または塩緩衝剤などを含むが、これらに限定されない。本発明の医薬組成物または組合せは、約50~70kgの対象のための約1~1000mgの有効成分または約1~500mgまたは約1~250mgまたは約1~150mgまたは約05~100mgまたは約1~50mgの有効成分の単位投与量であり得る。化合物、医薬組成物またはそれらの組合せの治療有効投与量は対象の種、体重、年齢および個々の状態、処置する障害または疾患またはその重症度による。通常の技術の医師、臨床医または獣医は、障害または疾患の予防、処置または進行の阻止に必要な各有効成分の有効量を容易に決定できる。上記投与量特性は、有利には哺乳動物、例えば、マウス、ラット、イヌ、サルまたは単離臓器、組織およびその調製物を使用してインビトロおよびインビボ試験で証明できる。本発明の化合物は、インビトロで、溶液、例えば、好ましくは水溶液の形で、そしてインビボで、経腸的に、非経腸的に、有利には静脈内に、例えば、懸濁液または水溶液として適用する。インビトロでの投与量は約10-3~10-9モル濃度の範囲であり得る。インビボでの治療有効量は投与経路により、約01~500mg/kgまたは約1~100mg/kgの範囲であり得る。一般的合成面この明細書の範囲内で、本発明の化合物の特定の所望の最終生成物の構成要素ではない容易に除去できる基のみを、特にことわらない限り保護基と呼ぶ。かかる保護基での官能基の保護、保護基自体およびその開裂反応は、例えば標準参考書、例えばJFWMcOmieProtectiveGroupsinOrganicChemistryPlenumPressLondonandNewYork1973に記載されている。少なくとも1個の塩形成基を有する本発明の化合物の塩は、それ自体知られている方法で製造できる。例えば、酸基を有する本発明の化合物の塩類は、例えば、本化合物を金属化合物、例えば適当な有機カルボン酸類のアルカリ金属塩類、例えば2-エチルヘキサン酸のナトリウム塩、有機アルカリ金属またはアルカリ土類金属化合物、例えば対応する水酸化物、炭酸塩または炭酸水素塩、例えばナトリウムまたはカリウムの水酸化物、炭酸塩または炭酸水素塩、対応するカルシウム化合物またはアンモニアまたは適当な有機アミンで処理することにより形成でき、化学量論量またはわずかに過剰の塩形成剤を好ましくは使用する。本発明の化合物の酸付加塩類は慣用法で、例えば本化合物を酸または適当なアニオン交換体で処理することにより得る。酸および塩基性塩形成基、例えば遊離カルボキシ基と遊離アミノ基を含む本発明の化合物分子内塩類を、例えば塩類、例えば酸付加塩類の、例えば弱塩基での等電点までの中和によりまたはイオン交換体での処理により形成し得る。塩類を、慣用法により遊離化合物に変換できる;金属およびアンモニウム塩類を、例えば、適当な酸類および酸付加塩類での処理により、例えば、適当な塩基性剤での処理により変換できる。本発明により得られる異性体混合物を、それ自体知られている方法で個々の異性体に分割できる;ジアステレオ異性体を、例えば、多相溶媒混合物への分配、再結晶化および/またはクロマトグラフィー分離、例えばシリカゲルまたは例えば逆相カラムでの中圧液体クロマトグラフィーにより分割でき、ラセミ体を、例えば、光学的に純粋な塩形成剤と塩を形成させ、得られたジアステレオ異性体混合物を、例えば分別結晶または光学活性カラム材でのクロマトグラフィーにより分離することにより分割できる。中間体および最終生成物は、標準的方法に従い、例えばクロマトグラフィー法、分配法、結晶化などを使用して後処理および/または精製できる。以下のものは一般に上におよび下に記載する全ての工程に当てはまる。全ての上記方法工程は、具体的に記載のものを含むそれ自体知られている反応条件下、例えば、使用する反応材に不活性であり、それらを溶解する溶媒または希釈剤を含む、溶媒または希釈剤の存在下または慣習的に存在下、触媒、縮合剤または中和剤、例えばイオン交換体、例えばH形態の、例えばカチオン交換体の非存在下または存在下、反応および/または反応材の性質によって、低温、常温または高温で、例えば、約-80°C~約150°C、例えば-80~-60°C、室温、-20~40°Cまたは還流温度を含む、例えば約-100°C~約190°Cの範囲の温度で、大気圧下または密閉容器中、適当であれば加圧下および/または不活性雰囲気中、例えばアルゴンまたは窒素雰囲気下に行うことができる。反応の全工程で、形成した異性体混合物を個々の異性体、例えばジアステレオ異性体またはエナンチオマーまたは任意の所望の異性体混合物、例えばラセミ体またはジアステレオ異性体の混合物に準じて分割できる。何らかの特定の反応に適当な溶媒を選択し得る溶媒は具体的に記載のものまたは方法の記載において特記しない限り、例えば、水、エステル類、例えば低級アルキル-低級アルカノエート類、例えば酢酸エチル、エーテル類、例えば脂肪族エーテル類、例えばジエチルエーテルまたは環状エーテル類、例えばテトラヒドロフランまたはジオキサン、液体芳香族性炭化水素類、例えばベンゼンまたはトルエン、アルコール類、例えばメタノール、エタノールまたは1-または2-プロパノール、ニトリル類、例えばアセトニトリル、ハロゲン化炭化水素類、例えば塩化メチレンまたはクロロホルム、酸アミド類、例えばジメチルホルムアミドまたはジメチルアセトアミド、塩基類、例えばヘテロ環式窒素塩基類、例えばピリジンまたはN-メチルピロリジン-2-オン、カルボン酸無水物、例えば低級アルカン酸無水物、例えば酢酸無水物、環状、線状または分枝状炭化水素類、例えばシクロヘキサン、ヘキサンまたはイソペンタン、メチルシクロヘキサンまたはこれらの溶媒の混合物、例えば水溶液を含む。かかる溶媒混合物はまた、例えばクロマトグラフィーまたは分配による後処理に使用できる。本化合物は、その塩類を含み、水和物の形態でも得ることができまたはそれらの結晶は、例えば、結晶化に使用した溶媒を含み得る。多様な結晶形態が存在し得る。本発明はまた中間体として任意の段階で得られる化合物を出発物質として使用して残りの工程を行うまたは出発物質を反応条件下で形成させるまたは誘導体の形、例えば保護された形または塩の形で使用するまたは本発明の方法で得られる化合物を反応条件下に製造して、さらにインサイチュで加工する方法の形態にも関する。一般に、本発明の化合物に使用する出発物質、構成要素、反応材、酸類、塩基類、脱水剤、溶媒および触媒は販売されているかまたは当業者に知られている有機合成法により製造できる。典型的に、式の化合物、、、、、、、、、、、またはは下に記載するスキームに従い製造できる。製造法本発明は、他の面において、式の化合物の製造方法を提供する。下に詳述するスキームは、式の化合物の合成のための一般的スキームを示す。下のスキームに記載する反応において、存在する全ての反応性基、例えばヒドロキシル基、アミノ基、カルボニル基または意味の基は、反応の間慣用の保護基、例えばトリメチルシリル、tert-ブチルジメチルシリル、ベンジル、アセタール、ケタールなどで保護してよく、それを反応後に開裂する。次のスキームは本出願における化合物の合成に使用する一般的方法を表す。特記しない限り、下のスキームの可変基は、上で式、、、、、、、、、、、およびについて定義したとおりである。スキームAは、L1が-SO2NH-であり、Qが-CX4-R3である本発明の化合物の製造方法を提供する。スキームAにおいて、アミノ基がアミン保護基、例えばBoc保護基で保護されているtrans-アミノシクロヘキサンカルボン酸をアミンまたはアルコールと、標準アミドまたはエステル形成条件に従い縮合して、アミノ保護trans-アミノシクロヘキサンカルボキサミドまたはカルボン酸エステルを形成する。アミン保護基を除去してを得て、それを適当な塩化スルホニルと塩基の存在下に縮合して、本発明の化合物を形成する。このスキーム中の塩化スルホニルは市販されているか、または市販のスルホン酸またはアニリンから当分野で知られた方法により製造する。スキームBは、L1が-SO2NH-であり、Qが-CX4-R3である本発明の化合物の別の製造方法を提供する。スキームBにおいて、適当な塩化スルホニルを、カルボン酸基が保護されているtrans-アミノシクロヘキサンカルボン酸と縮合して、スルホンアミドを形成する。スルホンアミドを処理してカルボン酸保護基を除去して、カルボン酸を形成する。カルボン酸をアミンまたはアルコールと標準アミドまたはエステル形成条件を使用して縮合させて、本発明の化合物を形成する。スキーム1は一連のベンゾイミダゾール誘導体の製造の一方法を説明する。スキーム1は、市販のベンゾイミダゾール塩化スルホニル類またはスルホン酸類または他の市販されている可能性のある他のスルホン酸類または塩化スルホニル類群を使用したとき、一般的に適用可能である。遊離塩基性NHまたはカルボン酸置換基を含む例を、保護アミンを介して、最終工程として脱保護して、または、それぞれ、対応するエステルから最終工程としてエステル加水分解を介して製造できる。この変法は次の一般合成スキームのいずれにも適用し得る。スキーム1の方法において、Boc保護trans-アミノシクロヘキサンカルボン酸を標準アミド形成条件を使用してアミンと縮合し、Boc保護アミノアミドを得る。Boc保護基の除去、適当なベンゾイミダゾール塩化スルホニルとの縮合により、最終生成物を得る。このスキーム中の塩化スルホニルは市販されているか、または市販のスルホン酸から製造する。スキーム1の変法において、反応の順番を下のスキーム1Aに示すとおり修飾してよい:この修飾において、スルホンアミドを最初に形成し、エステル加水分解およびカルボキサミド形成が続く。スキーム1の他の変法をスキーム1Bに示す。この変法を、中央の飽和環が芳香環に置き換わっている化合物の製造に使用し得る。スキーム2は置換ベンゼン塩化スルホニルからのベンゾイミダゾール環の製造方法を説明する。スキーム2のアミノアミドをスキーム1に説明したとおり製造し得る。アミンと市販の4-クロロ-3-ニトロベンゼン-1-塩化スルホニルの縮合をスキーム1の方法により行う。4-クロロ基をm-メトキシベンジルアミンで置換し、p-メトキシベンジル基をCAN仲介酸化的除去し、ニトロ基を還元して、ジアミノベンゼン誘導体を得る。このジアミノベンゼン誘導体を酸化的条件下でアルデヒドと縮合させて、置換ベンゾイミダゾール誘導体を得る。N-アルキル化ベンゾイミダゾール類を下のスキーム3に示すとおり製造できる。この経路は、塩素を置換するために使用したアミンが置換後もその場所に残り、アルキル化ジアミノベンゼン誘導体の形成をさせ、それを続いてスキーム2のとおりアルデヒドと縮合する以外、スキーム2に類似する。スキーム4は、R1bがアルキルアミノまたはアリールアミノであるベンゾイミダゾール誘導体の製造に使用し得る。スキーム4において、ジアミノベンゼン誘導体をイソチオシアネートと縮合させて、置換アミノベンゾイミダゾール式を形成させる。スキーム3に略記した方法に従い、スキーム4の方法も、スキーム4Aに示すとおりベンゾイミダゾール窒素を置換されたベンゾイミダゾール誘導体の製造に使用し得る。スキーム5をエステル誘導体の製造に使用できる。第一工程に使用したアミノエステルは購入できるか、またはBoc保護アミンからエステル類の標準製造方法を使用して製造できる。スキーム5の変法をスキーム5Aに示し、2位にNH-R12を有するベンゾイミダゾール類のエステル誘導体の製造に使用し得る:基Qがオキサジアゾールである誘導体をスキーム6に従い製造する。スキーム6はオキサジアゾールヘテロ環形成以外、前のスキームに類似する。ベンゾイミダゾール基が別の芳香族性またはヘテロ環系に置き換わっている類似体を同様に製造し得る。スキーム1で説明したとおり、スキーム2~6を飽和脂肪族中央環が芳香環に置き換わっている類似体の製造に適用して、次のタイプの化合物を提供し得る:ベンゾイミダゾール基がインドールに置き換わっている類似体を、下に模式的に示す多くの方法により製造し得る。必須インドールスルホン酸または塩化スルホニルが市販されているインドールアナログをスキーム7に記載のとおり製造し得る。このスキームにおいて、インドール塩化スルホニルをアミノエステルと縮合させて、式の化合物に変換するか、またはアミノエステルを最初にアミノアミドに変換して、インドール塩化スルホニルと縮合させて、式の化合物を形成する。縮合に使用する方法は標準法である。5位をスルホンアミド類で置換されたインドール類をスキーム8に従い、製造し得る。このスキームは、フィッシャーインドール合成の変法を用いてインドールを形成し、その後の反応はスキーム1~5に略記したものに準ずる。2-アリール置換インドール類の製造ための別経路が、スキーム9に示すとおり開発された。このスキームにおいて、2位でのインドールのパラジウム触媒アリール化を行う。反応の残りはスキーム1~5に略記したものに準ずる。異性体の、6-置換インドール類を合成スキーム10~12に従い合成できる。上に示す出発スルホンアミドを上に略記した方法に従い製造する。芳香環へのクロロ基の置換を伴うアリールまたはアルキルアセチレンのパラジウム触媒付加、ニトロ基の選択的還元およびアニリノ-アセチレン誘導体のパラジウム触媒環化により、インドールを得る。あるいは、本方法を、スキーム11に記載するとおりアミドを最後に形成するように修飾してよい。このスキームは、インドール形成をエステル誘導体で行い、最終工程としてのアミド形成に続く以外、本質的にスキーム8に記載したとおりである。N-アルキルインドール類の製造は、スキーム12に示すとおり上記アセチレン性アニリンから進め得る。スキーム12において、アセチレン性アニリン誘導体をカルボニル化合物と縮合してイミンを形成させ、それをN-アルキルアミンに還元する。インドールへのパラジウム触媒環化を行ってインドール誘導体を得て、それを脱保護してカルボン酸を得る。カルボン酸を1級または2級アミンとカップリングして、本式で示される発明の化合物を得る。スキーム13は、インドール基上が非置換であるインドール誘導体の製造を説明する。このスキームにおいて、2-オキソインドリン-5-塩化スルホニルをアミノエステルと縮合し、オキシンドールをインドールに変換する。得られたエステルを加水分解して、カルボン酸を得て、標準アミド形成法を使用して式のアミドに変換する。3-クロロインドール誘導体の製造をスキーム14に示す。スキーム7~13のいずれかにより製造したインドール誘導体を、スキーム14に示すとおり、五酸化リンを塩化ホスホリル中で使用して、3位を塩素化し得る。3-クロロインドール類の別の方法をスキーム15に説明する。スキーム15において、6-ブロモ-1H-インドールを窒素で保護し、金属化し、塩化スルフリルと反応させて、3-クロロ-1--1H-インドール塩化スルホニルを得て、それを説明するとおり、式で表される本発明の化合物に変換する。3-シアノインドール類の製造をスキーム16に略記する。スキーム7~13を介して製造したインドール類を、スキーム16に示すとおりクロロスルホニルイソシアネートを使用して3-シアノ誘導体に変換し得る。スキーム7~13を介して製造したインドール類を、スキーム17に示す方法で3位をメチル化し得る。このスキームにおいて、N-アルキルインドール誘導体を、エシェンモーザー塩との反応により3位でメチル化し、続いてアセチルクロライドおよびナトリウムトリアセトキシボロハイドライドと反応させる。アザインドール誘導体をスキーム18を介して製造し得る。アミンと5-ブロモ-6-クロロピリジン-3-塩化スルホニルのスルホンアミドを形成するための最初の縮合は、先のスキームに記載したとおりである。アリルアミン誘導体は、ピリジン窒素に隣接したクロロ基に置き換わり、得られたアリルアミン誘導体をパラジウム触媒反応で環化して、式で表される本発明の化合物を形成する。必須ベンゾオキサゾールまたはベンゾチアゾール塩化スルホニルが市販されているとき、環Aがベンゾオキサゾールまたはベンゾチアゾールである本発明の化合物をスキーム1に記載のとおり製造できる。そうでなければ、必須塩化スルホニル類をスキーム19に記載のとおり製造できる。R2がアルキルである本発明の化合物を、スキーム20に従い製造できる。スキーム20において、TBS保護4-ヒドロキシシクロヘキサンカルボン酸エチルを強塩基で脱保護して、得られたエステルエノラートをアルキルハライドでアルキル化して、を形成させる。TBS保護アルコールを脱保護し、フタルイミドとの光延反応を介してアミンに変換し、続いてエステル加水分解し、酸クロライドに変換し、アミンとカップリングして、アミドを形成させるかまたはアルコールとカップリングしてエステルを形成させる。アミドまたはエステルをヒドラジンで処理して、フタルイミド基を除去する。先のスキームに記載のとおりのられたアミンまたはとアリール塩化スルホニルの縮合により、R2がアルキルである本発明の化合物を得る。このスキームにおいて、アリール塩化スルホニルは市販の誘導体であってよくまたは先のスキームに記載のような中間体であってよい。環Aがキノリンである本発明の化合物をスキーム21に従い製造し得る。スキーム21において、クロロキノリン塩化スルホニルを製造し、アミノシクロヘキサン誘導体と縮合して、式で表される本発明の化合物を形成させる。式で表される化合物を、多様な求核試薬を使用してクロロ基の置換により誘導体化して、アルコキシキノリン類、アミノキノリン類およびおよびアルキル誘導体を形成させる。テトラヒドロキノリン誘導体を、下のスキーム21Aに示すとおり製造した2-アルキルキノリン誘導体について示すとおり、接触水素化により製造し得る:テトラヒドロピリドピラジン系をスキーム22に従い製造する。5-ブロモ-6-クロロ-3-ピリジンスルホンアミド誘導体をジアミン、またはN1N1N2N2-テトラメチルエタン-12-ジアミンと縮合させて、それぞれテトラヒドロピリドピラジン誘導体、またはを形成させる。ピラジン窒素も、スキーム22Aに示すとおり、クロロホルメート類または酸クロライド類でホルムアミドまたはカルバメート誘導体にアシル化してよい:ピリドオキサジン類およびピリドチアジン類を、スキーム23に説明するとおり、スキーム22に示す方法に準じる方法で製造し得る。オキサゾロピリジンまたはチアゾロピリジン塩化スルホニル類をスキーム24~25に示すとおりに製造し、スキーム1のとおり本発明のスルホンアミド化合物に変換し得る。スキーム24において、35-ジブロモピリジン-2-アミンをアシル化し、ローソン試薬を使用して環化して、チアゾロピリジンを形成させる。ハロゲン-金属交換、二酸化硫黄およびN-クロロスクシンイミドでのスルホン化および塩素化により必須塩化スルホニルを得る。塩化スルホニルを、先のスキームに記載した標準法を使用して、本発明の最終スルホンアミド誘導体に変換する。スキーム25はスキーム24に準じるが、異性体のジブロモアミノピリジンから出発して、チアゾロピリジンまたはオキサゾロピリジン塩化スルホニル類を得て、それをスキーム1に記載のとおり最終スルホンアミド誘導体に変換する。ナフチリジンスルホンアミド誘導体をスキーム26に略記のとおり製造し得る。化合物をスキーム18に記載のとおり製造する。クロロ基のアミノブタン誘導体での置換、パラジウム触媒環化および芳香環化により、式で表される本発明のナフチリジン誘導体を得る。テトラヒドロナフチリジン誘導体をスキーム27に記載のとおり製造し得る。出発スルホンアミドをスキーム18のとおりに製造する。環形成メタセシス反応によりジヒドロナフチリジンを形成し、それを還元して、式で表されるテトラヒドロナフチリジンを得る。テトラヒドロキノリンスルホンアミド誘導体をスキーム28に記載のとおり製造できる。アルキル化テトラヒドロキノリンのクロロスルホニル化により塩化スルホニルを得て、それをアミノアミドとカップリングして、式で表される本発明のスルホンアミド誘導体を得る。このスキームの修飾として、スキーム28Aに示すとおり、遊離アミンをトリフルオロアセテートとして保護し、クロロスルホニル化して、2個の異性体の塩化スルホニル類を得る:塩化スルホニル類を上記のとおりアミノシクロヘキサンカルボキサミドとカップリングさせ、クロマトグラフィーで異性体混合物を分離する。この方法はまた種々の置換テトラヒドロキノリン類から出発して、適応可能である。テトラヒドロキノリン窒素を、スキーム22Aに記載のとおり、酸クロライド類、クロロホルメート類またはイソシアネート類でアシル化して、各々アミド類、カルバメート類またはウレア類を得ることができる。キノキサリンスルホンアミド誘導体をスキーム29に略記のとおり製造し得る。スキーム22Aに記載のとおり、式の化合物のピラジンNH基を、酸クロライド類でアシル化してホルムアミド類を形成するか、クロロホルメート類でアシル化してカルバメート類を形成するかまたはイソシアネート類でアシル化してウレア類を形成し得る。出発非置換キノキサリンは市販されている。スキーム1に開示のとおり中間体アミノシクロヘキサンカルボキサミドを製造し、塩化スルホニルと縮合させる。ジ-N-アルキル化キノキサリン誘導体をスキーム30に開示のとおり製造する。この場合、出発塩化スルホニルは市販されている。中間体アミノシクロヘキサンカルボキサミドを、スキーム1に開示のとおり製造し、塩化スルホニルと縮合させる。オキサジン誘導体をスキーム31に記載のとおり製造し得る。スキーム31において、出発2H-ベンゾb14オキサジン-3-オンは市販されている。窒素のトリフルオロアセテートとしての保護の後に、クロロスルホニル化、カルボン酸アミノシクロヘキサンとの縮合および脱保護により、式で表される本発明のスルホンアミドを得る。N-アルキル化オキサジノン誘導体を、スキーム32に示すこの方法の変法により製造し得る。スキーム32において、オキサジノン誘導体をアルキル化し、クロロスルホニル化して、塩化スルホニルを得る。塩化スルホニルをアミノシクロヘキサンカルボキサミドと縮合して、式で表される本発明のスルホンアミドを得る。一連の関連するジヒドロキノリノンアナログをスキーム33に従い製造する。ジヒドロキノリノンを、フェニルブテンアミドのルイス酸仲介環化により製造し、続いてスキーム1に略記のとおりクロロスルホニル化およびアミノシクロヘキサンカルボキサミドと縮合させて、式により表される本発明のスルホンアミドを得る。下のスキーム33Aに示すとおり、最初に形成されたジヒドロキノリノンをテトラヒドロキノリンに還元して、クロロスルホニル化して、塩化スルホニルを得て、それをスキーム1に記載する方法に従いスルホンアミドに変換し得る。スキーム33Bに示すこの変法を使用して、類似のジヒドロイソキノリノン誘導体を製造した:スキーム22Aに記載のとおり、式のテトラヒドロキノリンの遊離NHを酸クロライド類でアシル化してホルムアミド類、クロロホルメート類でアシル化してカルバメート類またはイソシアネート類でアシル化してウレア類を形成し得る。インドール誘導体を、スキーム34に示すパラジウム触媒アルキル化反応を使用して3位でアルキル化し得る。スキーム34において、3-アルキル化化合物を、示すとおり飽和エステルの2重結合の還元およびエステルからアルコールへの還元により変換し得る。本方法はL1がインドールの5位および6位の置換位置にある本発明のインドール誘導体に適用している。好ましい態様において、L1は-S2NH-である。スキーム35に示す反応をイミダゾピリジンスルホンアミド基を有する類似体の製造に用いる。この化合物群において、R1およびNR3R4は先に記載したとおりであり、R1cは水素または低級アルキルであり得る。ある場合において、最初に形成された有機リチウム種の移動が起こり、ピリジン窒素に隣接したピリジン炭素原子上の塩化スルホニル形成を起こし、下に示す異性体のアナログを生じる:プロドラッグスキーム36は、アルコール基を含む本発明の化合物から形成できる、アミノ酸プロドラッグの製造を開示する。説明のために、下のスキームではアミノ保護バリンを示す。しかしながら、任意の天然に存在するおよび非天然アミノ酸を本方法に使用し得る。スキーム36において、アリールスルホンアミド基は、ここに記載したあらゆるアリールスルホンアミド類を表し得る。R25およびR26は各々独立してアリール、低級アルキルまたは水素であり得る。このスキームを、アルコールが上記に類似する構造でアリールスルホンアミド基に付加している、アルコール類のアミノ酸エステルプロドラッグの製造にも使用し得る。スキーム37は、アルコール基を有する本発明の化合物から製造できるリン酸エステルプロドラッグの製造を開示するスキーム37において、アリールスルホンアミド基は、ここに記載したあらゆるアリールスルホンアミドを表し得る。R25およびR26は各々独立してアリール、低級アルキルまたは水素であり得る。このスキームを、アルコールが上記に類似する構造でアリールスルホンアミド基に付加している、アルコール類のリン酸エステルプロドラッグの製造にも使用し得る。次の具体的例示は、範囲を限定することなく本発明を説明することを意図する。これらの方法で製造した化合物は、その正体および純度を決定するために多様な方法で分析した。これらの方法はNMR、質量分析およびHPLCを含む。多様なHPLC方法をここで使用しており、次の表に記載する。実施例1-4--N--1-フェニルエチルシクロヘキサンカルボキサミドの製造工程1tert-ブチル-4--1-フェニルエチルカルバモイルシクロヘキシルカルバメートの製造Trans4-tert-ブトキシカルボニルアミノ-シクロヘキサンカルボン酸をTHFに溶解し、それにトリエチルアミンを添加した。反応混合物を0°Cに冷却し、クロロギ酸イソブチルのTHF溶液を滴下した。得られた白色懸濁液を室温で30分間撹拌し、その後溶液4-フルオロ--1-フェニル-エチルアミンのTHF溶液を滴下した。反応混合物を室温で4時間撹拌し、その後LC-MSは所望の生成物に対応する一つの主ピークを示した。反応混合物を濃縮し、残渣を水で希釈した。得られた白色沈殿を濾過し、エーテルで洗浄して、乾燥白色固体4--1--エチルカルバモイル-シクロヘキシル-カルバミン酸tert-ブチルエステルを得た34734。工程2-4-アミノ-N--1-フェニルエチルシクロヘキサンカルボキサミドの製造tert-ブチル-4--1-フェニルエチルカルバモイルシクロヘキシルカルバメートをDCMに溶解し、それにTFAを添加した。得られた混合物を45分間、室温で撹拌した。物質のLC-MSは、所望の生成物に対応する一つの主ピークを示した。反応混合物を濃縮して、透明油状物を得た。油状物をジエチルエーテルに溶解し、それにHClを添加した。得られた混合物を室温で2時間で撹拌し、白色沈殿を得て、それを濾過により回収し、ジエチルエーテルで洗浄した24725。工程32-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-5-スルホニルクロライドの製造塩化チオニルおよび2-フェニル-1H-ベンゾイミダゾール-5-スルホン酸を室温で合わせた。得られたスラリーに、2滴のDMFを添加した。混合物を室温で一夜撹拌した。反応混合物をトルエンに注ぎ、得られた固体を濾過により回収し、トルエンで洗浄し、真空下で乾燥させて、486gの生成物を得て、それはまだ幾分出発物質を含んだ。この粗製の生成物を250mLの塩化チオニルおよび1mLのDMFで処理した。得られた混合物を35時間加熱環流し、室温で3時間撹拌した。相当な膨張が起こり、反応物は固化したように見え、さらに150mLの塩化チオニルをさらに撹拌しながら添加した。反応混合物を冷却し、トルエンを添加し、生成物を濾過により回収し、トルエンで洗浄し、真空で乾燥させて、51gの白色固体を得た2931。工程4-4--N--1-フェニルエチルシクロヘキサンカルボキサミドの製造塩化スルホニルをアミノアミドおよびトリエチルアミンのDCMに室温で添加した。反応は10分間以内に完了した。反応混合物を真空下で濃縮し、50mLの酢酸エチルに溶解し、50mL水で3回洗浄し、乾燥させ、濃縮して、粗製の生成物を得た。実施例2エチル3--4--1-フェニルエチルカルバモイルシクロヘキシルスルファモイル-1H-ベンゾdイミダゾール-2-イルベンゾエートの製造工程1-4--N--1-フェニルエチルシクロヘキサンカルボキサミドの製造4-クロロ-3-ニトロ-ベンゼンスルホニルクロライドを-4-アミノ-N--1-フェニルエチルシクロヘキサンカルボキサミドおよびのDCM溶液に室温で添加した。混合物を1時間撹拌し、真空で濃縮した。残渣を50mLの酢酸エチルに溶解し、50mLの飽和重炭酸ナトリウム水溶液、50mLずつの1NHCl水溶液で2回洗浄し、乾燥させ、濃縮して、生成物を得た。粗製の生成物を10mLの酢酸エチルに懸濁させ、超音波浴で撹拌し、濾過した。明褐色固体を少量の酢酸エチルで洗浄し、乾燥させて、106gの生成物を得た46618。工程2-4--3-ニトロフェニルスルホンアミド-N--1-フェニルエチルシクロヘキサンカルボキサミドの製造先の工程からのクロロ-ニトロベンゼンスルホンアミドおよび4-メトキシ-ベンジルアミンの混合物を80°Cに加熱した。黄色溶液が形成され、続いて濃い沈殿が形成された。さらに20mLの4-メトキシ-ベンジルアミンおよび20mLのTHFを添加し、混合物を80°Cでさらに25分間撹拌した。水を混合物に添加し、フラスコを超音波浴で撹拌し、濾過した。固体生成物を水および少量のエーテルで洗浄して、12gを黄色固体として得た56740。工程3-4--N--1-フェニルエチルシクロヘキサンカルボキサミドの製造先の工程からの生成物をアセトニトリルおよび水の混合物に添加した。得られた不均質混合物に353gの硝酸セリウムアンモニウムを添加した。反応混合物は約05時間後に均質となった。酢酸エチルおよび水を添加した。層を分離し、水層を50mLずつの酢酸エチルで2回洗浄した。合わせた有機溶液を100mLの飽和NaCl水溶液で洗浄し、乾燥させた。トルエンを有機溶液に添加し、得られた溶液を真空下で約5mL体積まで濃縮し、その後50mLのヘプタンを添加して生成物を沈殿させた。得られた不均質混合物を濾過し、固体生成物を少量のn-ヘプタンですすぎ、850mgの生成物を黄色固体として得た44717。工程4-4--N--1-フェニルエチルシクロヘキサンカルボキサミドの製造先の工程からのニトロアニリンの40mLのメタノール溶液に、250mL丸底フラスコ中、933mgのギ酸アンモニウムおよび82mgのPd/Cを添加した。得られた混合物を窒素下で2時間撹拌し、その後それをセライトで濾過した。酢酸エチルを添加し、溶液を重炭酸ナトリウム水溶液で洗浄した。水性抽出物を酢酸エチルで抽出し、合わせた有機溶液を乾燥させ、濃縮して、800mgの生成物を黄色固体として得た41728。工程5エチル3--4--1-フェニルエチルカルバモイルシクロヘキシルスルファモイル-1H-ベンゾdイミダゾール-2-イルベンゾエートの製造41mgのDMSO溶液を、3-ホルミル-安息香酸エチルエステルに添加した。塩化第二鉄を添加し、混合物を室温で一夜撹拌した。出発物質が幾分か残っており、さらに2mgの塩化第二鉄を添加し、撹拌を最大で計24時間続けた。生成物をHPLCで精製して、26mgの生成物を得た。実施例3-N--1-エチル-4--ピロリジン-2-イル-1H-ベンゾdイミダゾール-5-スルホンアミドシクロヘキサンカルボキサミド工程1-tert-ブチル2--4--1-エチルカルバモイルシクロヘキシルスルファモイル-1H-ベンゾdイミダゾール-2-イルピロリジン-1-カルボキシレートの製造ジアミン-1-エタナミンを導入およびN-BocL-プロリンのDMF中の混合物にPyBOPおよびDIPEAを添加した。混合物を室温で一夜撹拌した。反応混合物を飽和ナトリウムクロライド水溶液および1M塩酸の混合物に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。有機溶液を硫酸マグネシウムで乾燥させ、真空下で濃縮して、生成物を得た。粗製の先の工程からの生成物を、5mLの酢酸中、70°Cで2時間加熱し、冷却し、真空下で濃縮した。残渣を酢酸エチルに溶解し、飽和重炭酸ナトリウム水溶液および塩水で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥させ、濃縮して、粗製の生成物を黄色固体を得た。粗製の生成物をフラッシュクロマトグラフィーを使用して精製した。生成物を23mgの橙色ガム状物として得た。工程2-N--1-エチル-4--ピロリジン-2-イル-1H-ベンゾdイミダゾール-5-スルホンアミドシクロヘキサンカルボキサミドの製造工程1からの生成物を2mLのDCMに溶解し、それに05mLのトリフルオロ酢酸を添加した。反応物を2時間、室温で撹拌し、真空下で濃縮して、黄色残渣を得た。この残渣に3mLの2MHClエーテル溶液を添加した。混合物を撹拌し、濾過して、8mgの生成物をその塩酸塩として得た。実施例4-N--1-エチル-4-シクロヘキサンカルボキサミドの製造工程1-N--1-エチル-4--3-ニトロフェニルスルホンアミドシクロヘキサンカルボキサミドの製造クロロニトロベンゼンスルホンアミドを1mLのDMSOに溶解し、それに123mLの2MメチルアミンのTHF溶液を添加した。混合物を封管中、70°Cで一夜加熱した。反応混合物を水に注ぎ、酢酸エチルで3回抽出した。有機溶液を乾燥させ、濃縮して、生成物を黄色固体として得た。工程2-4-フェニルスルホンアミド-N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミドの製造先の工程からの生成物を、-4--N--1-フェニルエチルシクロヘキサンカルボキサミドの製造についての実施例2の工程4に記載の方法に従い還元した。粗製の生成物を水に懸濁し、濾過して、灰色粘性固体を得て、それをメタノールに溶解し、濾過し、濃縮した。得られた褐色固体を酢酸エチルに溶解し、水で洗浄し、乾燥させ、濃縮して、白色固体を得た。この物質をヘキサンで摩砕し、濾過して、白色固体として得た。濾液を濃縮して、ベージュ色泡状物を得た。NMRは2フラクションが同じであることを示し、そのまま次工程に使用した。工程3-N--1-エチル-4-シクロヘキサンカルボキサミドの製造先の工程からのジアミンを、エチル3--4--1-フェニルエチルカルバモイルシクロヘキシルスルファモイル-1H-ベンゾdイミダゾール-2-イルベンゾエートの製造について上記のとおり、ベンズアルデヒドと塩化第二鉄のDMSO溶液をもちいて縮合させた。生成物を黄色固体として得た。実施例5-4--N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミド工程1-4-フェニルスルホンアミド-N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミドの製造実施例4の工程2に記載のとおり製造。工程2-4--N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミドの製造先の工程からのジアミンおよびエチルアセトイミデートヒドロクロライドを、エタノール中、一夜加熱環流した。エタノールを真空下で除去し、酢酸を添加した。加熱をさらに2時間続け、混合物を真空下に濃縮した。生成物を水/アセトニトリル勾配を使用してC8LunaカラムのHPLCで精製した。関連フラクションを合わせ、真空下で濃縮して、生成物。実施例6-N--1-エチル-4--1H-ベンゾdイミダゾール-6-スルホンアミドシクロヘキサンカルボキサミドの製造PS-カルボジイミドをDMCに懸濁させ、それにテトラヒドロ-2-H-ピラン-4-カルボン酸のDMF溶液を添加した。HOBtのDMF溶液を添加し、反応混合物をRTで20分間振盪した。-4--N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミドのDMF溶液を添加し、反応混合物を室温で一夜振盪させた。LC-MSは所望の生成物に対応する一つの主ピークを示した。反応混合物を濾過し、濃縮した。得られた粗製の褐色油状物であるN--4--1-エチルカルバモイルシクロヘキシルスルファモイルフェニルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-カルボキサミドをさらに精製せずに使用した。先の工程からの生成物をAcOHに溶解し、80°Cで1時間加熱した。この時点でのLC-MSは所望の生成物に対応する1個の主ピークを示した。反応混合物を濃縮し、残渣を1MNaOHおよびEtOAcに分配した。有機層をMgSO4で乾燥させ、濾過し、濃縮して、可動性の橙色油状物を得て、それをBiotageフラッシュカラムクロマトグラフィーで精製した。関連フラクションを貯留し、濃縮して、橙色泡状物を得た。この物質を分取HPLCでさらに精製した。関連フラクションを凍結させ、凍結乾燥して、生成物を白色粉末として得た。実施例7-N-イソプロピル-N-メチル-4--1H-ベンゾdイミダゾール-5-スルホンアミドシクロヘキサンカルボキサミドの製造工程1-4--N-イソプロピル-N-メチルシクロヘキサンカルボキサミドの製造この中間体ジアミノフェニル誘導体は実施例2に記載するとおり製造する。工程2-N-イソプロピル-N-メチル-4--1H-ベンゾdイミダゾール-5-スルホンアミドシクロヘキサンカルボキサミドの製造-4--N-イソプロピル-N-メチルシクロヘキサンカルボキサミドのTHF溶液に、イソチオシアナト-ベンゼンおよびポリスチレンN1-シクロヘキシルカルボジイミド-N2-プロピルオキシメチル樹脂を添加する。反応混合物を70°Cで24時間加熱する。rtに冷却後、樹脂を濾別し、THFおよびMeOHですすぐ。濾液を減圧下濃縮する。残渣を逆相分取HPLCで精製して、表題化合物を白色固体を得る。HPLCtR137minMSES470。実施例8-イソプロピル4--1H-ベンゾdイミダゾール-5-スルホンアミドシクロヘキサンカルボキシレートの製造工程1-イソプロピル4-シクロヘキサンカルボキシレートの製造-イソプロピル4-カルボン酸アミノシクロヘキサンのDCM溶液に、4-クロロ-3-ニトロ-ベンゼンスルホニルクロライドおよびDIPEAをrtで添加する。反応混合物を4時間、rtで撹拌する。混合物をDCMで希釈し、1NHClおよび飽和NaCl水溶液で洗浄する。有機層をNa2SO4で乾燥させ、濾過し、減圧下濃縮して、表題化合物を黄色固体を得る。工程2-イソプロピル4--3-ニトロフェニルスルホンアミドシクロヘキサンカルボキシレートの製造-イソプロピル4-シクロヘキサンカルボキシレートのベンジルアミンを80°Cで50分間加熱する。rtに冷却後、反応混合物をEtOAcで希釈し、05NHClでpHを3に調節する。有機層を05NHCl、飽和NaHCO3水溶液および飽和NaCl水溶液で洗浄する。有機層をNa2SO4で乾燥させ、濾過し、減圧下濃縮する。残渣をMeOHで摩砕して、表題化合物を黄色固体を得る。工程3-イソプロピル4-シクロヘキサンカルボキシレートの製造-イソプロピル4--3-ニトロフェニルスルホンアミドシクロヘキサンカルボキシレートのTHFおよびMeOH溶液に、10Pd-Cおよびギ酸アンモニウムをrtで添加する。反応混合物を70°Cで4時間加熱する。rtに冷却後、混合物をセライトプラグで濾過し、濾液を減圧下濃縮して、表題化合物を灰白色泡状物を得る。工程4-イソプロピル4--1H-ベンゾdイミダゾール-5-スルホンアミドシクロヘキサンカルボキシレートの製造-イソプロピル4-シクロヘキサンカルボキシレートおよびN--アセトアミドのDMSO溶液に、無水FeCl3のTHFの懸濁液をrtで添加した。反応混合物を70時間、rtで撹拌した。混合物をSiO2カートリッジで濾過し、それをEtOAcで洗浄する。濾液を減圧下濃縮する。残ったDMSO溶液を逆相分取HPLCで精製して、表題化合物を明黄色固体を得る。HPLCtR155minMSES499。実施例9および10N--4-シクロヘキシル-2-フェニルアミノ-1H-ベンゾdイミダゾール-5-スルホンアミドおよびN--4-シクロヘキシル-2-フェニル-1H-ベンゾdイミダゾール-5-スルホンアミドの製造工程1tert-ブチル-4-シクロヘキシルカルバメートの製造ピバロイルヒドラジドをtrans-4-tert-ブトキシカルボニルアミノ-シクロヘキサンカルボン酸、HATUおよびNMMの350mLのDMF溶液に添加した。反応物を室温で一夜撹拌した。反応混合物を酢酸エチルで希釈し、飽和塩化アンモニウム水溶液、水および塩水で洗浄した。有機相を乾燥させ、濃縮して、約1144gの粗製の物質を得た34220。この物質をそのまま次工程に使用した。工程2tert-ブチル-4-シクロヘキシルカルバメートの製造トリエチル水酸化アンモニウム分子内塩を、室温の粗製のtert-ブチル-4-シクロヘキシルカルバメートのTHF溶液に一度に添加した。反応物を70°Cで約2時間加熱した。反応物を室温に冷却し、焼結漏斗で濾過し、濃縮して、166gの粗製の生成物を得た。粗製の生成物を順相クロマトグラフィーでクロマトグラフィーに付した。所望のフラクションを濃縮して、tert-ブチル-4-シクロヘキシルカルバメートを得た32417。工程3-4-シクロヘキサンアミンの製造tert-ブチル-4-シクロヘキシルカルバメートを、20v/vトリフルオロ酢酸のDCM中、室温で一夜撹拌した。反応混合物をDCMで希釈し、水で洗浄し、乾燥させ、濃縮して、生成物を得た22426。工程4N--4-シクロヘキシル-4-クロロ-3-ニトロベンゼンスルホンアミドの製造上記アミンおよび塩化スルホニルを、上記の方法に従い、ジイソプロピルエチルアミンのDCM溶液を使用してカップリングさせて、389gの生成物を得た44313。工程54--N--4-シクロヘキシル-3-ニトロベンゼンスルホンアミドの製造N--4-シクロヘキシル-4-クロロ-3-ニトロベンゼンスルホンアミドおよびベンジルアミンを合わせ、予熱した80°C油浴に約10分間入れた。反応物を室温に冷却し、340ml05N塩酸に注いだ。生成物を複数の抽出物と共に酢酸エチルに抽出した。合わせた抽出物を連続的に05NHCl、飽和重炭酸ナトリウムおよび塩水で濯いだ。有機溶液を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮した。粗製の生成物を60mL1:1ジエチルエーテル:ヘプタンで摩砕して、4--N--4-シクロヘキシル-3-ニトロベンゼンスルホンアミドを得た51423。工程634-ジアミノ-N--4-シクロヘキシルベンゼンスルホンアミドの製造ギ酸アンモニウムを、4--N--4-シクロヘキシル-3-ニトロベンゼンスルホンアミドおよび10Pd/Cのメタノール中のスラリーに添加した。反応混合物を50°Cで2時間加熱し、室温に冷却し、セライトで濾過し、濃縮して、残渣を得た。残渣をジクロロメタンおよび飽和重炭酸ナトリウム水溶液に分配した。有機層を水で1回濯ぎ、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して、34-ジアミノ-N--4-シクロヘキシルベンゼンスルホンアミドを得た39416。工程7aN--4-シクロヘキシル-2-フェニルアミノ-1H-ベンゾdイミダゾール-5-スルホンアミドの製造先の工程からのジアミンを1--4-メチルピペラジンおよびポリマー支持カルボジイミドの10mLのTHF溶液に添加した。混合物を70°Cで16時間加熱し、真空下で濃縮した。残渣を順相シリカゲルクロマトグラフィーで精製して、表題化合物を得た5927。工程7bN--4-シクロヘキシル-2-フェニル-1H-ベンゾdイミダゾール-5-スルホンアミドの製造無水塩化鉄のDMSO懸濁液を、工程6からのジアミンおよび4-ベンズアルデヒドのDMSO中の混合物に添加した。混合物を一夜室温で撹拌し、真空下で濃縮した。残渣を順相シリカゲルクロマトグラフィーで精製した57827。実施例11N--1-エチル-4-シクロヘキサンカルボキサミド工程12-フェニルベンゾdオキサゾール-6-スルホニルクロライドの製造2-フェニルベンゾdオキサゾール-6-アミンを酢酸に溶解し、それに濃塩酸を添加した。8167mgの亜硝酸ナトリウムの15mLの水溶液を滴下した。混合物を0°Cで15分間撹拌し、その後全反応混合物を、74gの二酸化硫黄ガスを740mLの氷酢酸に通気し、30gの塩化銅一水和物の35mLの水溶液を添加することにより製造した42mLの溶液に注いだ。反応混合物を4時間、室温で撹拌した。得られた混合物を氷に注ぎ、酢酸エチルおよび水に分配した。有機層を硫酸マグネシウムで乾燥させ、濃縮して、生成物を褐色固体として得た。工程2N--1-エチル-4-シクロヘキサンカルボキサミドの製造先の工程からの生成物を-4-アミノ-N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミドを、実施例1に記載の方法に準じて縮合させて、表題化合物を得て、それをHPLCで精製した。実施例12-N--1-エチル-4-シクロヘキサンカルボキサミド-N--1-エチル-4-シクロヘキサンカルボキサミドの製造-4-アミノ-N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミドヒドロクロライド-1-エタナミンを使用をDCM/ACN混合物に溶解した。トリエチルアミン、市販の1-メチル-1I-インドール-5-スルホニルクロライドを添加した。反応混合物を一夜室温で撹拌し、真空下で濃縮した。残渣をHPLCで精製した45825。実施例13-4--N--1-フェニルエチルシクロヘキサンカルボキサミドの製造工程14-N’-1-フェニル-エト--イリデン-ヒドラジノ-ベンゼンスルホン酸の製造水酸化ナトリウムの10mLの水溶液を、4-ヒドラジノ-ベンゼンスルホン酸の20mLの水に添加した。アセトフェノンを添加し、混合物を100°Cで一夜加熱した。得られた混合物を冷却し、エーテルで洗浄した。濃HClで水溶液のpHを4に調節した。水を真空下で除去し、メタノールを添加した。溶液を濾過し、濃縮して、生成物を黄色固体として得た29115。工程22-フェニル-1H-インドール-5-スルホン酸の製造先の工程からのヒドラジン誘導体を3gの塩化亜鉛と混合し、200°Cで2時間加熱した。混合物を冷却し、水を添加した。生成物を褐色固体として回収した27419。工程32-フェニル-1H-インドール-5-スルホニルクロライドの製造先の工程からのインドールスルホン酸の2mLの塩化ホスホリル中の混合物に、100mgの五酸化リンを添加した。混合物を室温で60分間撹拌し、ビーカー中の氷に注いだ。DCMを抽出生成物に添加し、有機溶液を乾燥させ、濃縮して、粗製の生成物を得た。生成物を酢酸エチルのヘプタン溶液の混合物を使用するフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーで精製して、11mg得た29008。工程4-4--N--1-フェニルエチルシクロヘキサンカルボキサミドの製造先の工程からの塩化スルホニルのジクロロメタン溶液を、-4-アミノ-N--1-フェニルエチルシクロヘキサンカルボキサミドおよびトリエチルアミンの03mLのジクロロメタン溶液に室温で滴下した。混合物を2時間撹拌し、真空下で濃縮した。残渣を酢酸エチル/ヘプタン勾配を使用するシリカゲルカラムフラッシュクロマトグラフィーで精製して、5mgの生成物を得た。実施例14-N--1-エチル-4-シクロヘキサンカルボキサミド工程1-メチル4-シクロヘキサンカルボキシレートの製造1-メチル-1H-インドール-5-スルホニルクロライド、-メチル4-カルボン酸アミノシクロヘキサンおよびDIPEAのDMF中の混合物を室温で1時間撹拌した。混合物を水に注ぎ、濾過し、水で洗浄し、P2O5で乾燥させて、生成物を得た。工程2-4-シクロヘキサンカルボン酸の製造-メチル4-シクロヘキサンカルボキシレート、酸化銀、酢酸パラジウム、ヨードベンゼンおよび2-ニトロ安息香酸の混合物を、窒素下、40°CのDMF中で、16時間撹拌した。反応混合物を2M炭酸ナトリウム水溶液に添加し、酢酸エチルで2回抽出した。有機相を希炭酸ナトリウムおよび水で洗浄し、濾過し、濃縮した。残渣をアセトニトリルに溶解し、20当量の2N水酸化ナトリウムを添加し、混合物を室温で2時間撹拌した。混合物を真空下で濃縮して、アセトニトリルを除去し、水で希釈し、エーテルで2回洗浄した。水相をHCl水溶液でpH4~5に酸性化し、酢酸エチルで2回抽出した。有機溶液を乾燥させ、濃縮して、生成物を得た。工程3-N--1-エチル-4-シクロヘキサンカルボキサミドの製造先の工程からのインドールカルボン酸、-1-エタナミンおよびHATUをDMFに溶解した。ジイソプロピルエチルアミンを添加した。混合物を室温で15分間撹拌した。反応物にACNおよび水を加えて濾過し、濃縮し、溶離剤として01TFAの水/ACN溶媒溶液勾配を使用するHPLCで精製した。実施例15-N--2-ヒドロキシ-2-メチル-1-フェニルプロピル-4-シクロヘキサンカルボキサミド工程1-1-アミノ-2-メチル-1-フェニルプロパン-2-オールの製造-メチル2-アミノ-2-フェニルアセテートから-1-アミノ-2-メチル-1-フェニルプロパン-2-オールの製造は、RikimaruKetalSynthesis2004909917中の本化合物の製造に従った。工程2、-N--2-ヒドロキシ-2-メチル-1-フェニルプロピル-4-シクロヘキサンカルボキサミドの製造-4-シクロヘキサンカルボン酸wお、-1-アミノ-2-メチル-1-フェニルプロパン-2-オールと、また実施例14に記載の方法に従い縮合させて、表題化合物を得た。実施例16-N--1-エチル-4-シクロヘキサンカルボキサミド工程1-メチル4-シクロヘキサンカルボキシレートの製造-メチル4-カルボン酸アミノシクロヘキサンおよびDIPEAのDCM溶液に、0°Cで2-オキソインドリン-5-スルホニルクロライドを添加した。反応物を室温に温め、2時間撹拌した。混合物を真空下で濃縮し、油状残渣を酢酸エチルおよびメタノールで摩砕した。生成物を濾過により回収した353。工程2-4-シクロヘキサンカルボン酸の製造オキシンドールのTHF懸濁液に、0°Cで三フッ化ホウ素エーテラートを添加した。10分間撹拌後、水素化ホウ素ナトリウムを添加した。得られた溶液を一夜撹拌しながら室温に温めた。反応混合物を水を0°Cで添加することにより反応停止させ、さらに30分間撹拌した。6NHClでpH1に酸性化し、30分間撹拌し、その後2N水酸化ナトリウム水溶液でpHを14に調節し、30分間撹拌した。混合物を酢酸エチルで抽出し、有機抽出物を乾燥させ、真空下で濃縮した。水層を凍結乾燥させ、酸性分取HPLCで精製して、酸性生成物を得た32318。工程3-N--1-エチル-4-シクロヘキサンカルボキサミドの製造-1-エタナミンを、先の工程からの酸、HATUおよびDIPEAのDMF溶液に室温で添加した。混合物を一夜撹拌した。混合物を濃縮し、残渣を塩基性HPLCで精製して、10mgの生成物を白色固体として得た44419。実施例17-4--N-シクロヘキサンカルボキサミド工程1-4--N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミドの製造5-ブロモ-6-クロロピリジン-3-スルホニルクロライドをDCMに溶解し、それに-4-アミノ-N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミドのDCM懸濁液を添加した。反応混合物を室温で一夜撹拌し、真空下で濃縮した。残渣を酢酸エチルおよび1M水酸化ナトリウム水溶液に分配した。水層を酢酸エチルで抽出し、合わせた有機層を硫酸マグネシウムで乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して、生成物をベージュ色固体として得た。粗製の生成物をヘキサンで摩砕して、生成物を白色粉末として得た。工程2-4-アミノ-5-ブロモピリジン-3-スルホンアミド-N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミドの製造クロロピリジン、炭酸カリウム、N-メチルプロプ-2-エン-1-アミンおよびアセトニトリルを合わせ、マイクロ波リアクターで160°Cで10分間加熱した。反応混合物を濾過し、濾液を真空下で濃縮して、褐色泡状物を得た。高真空で乾燥後、生成物を次工程に使用した。工程3-4--N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミドの製造先の工程からの生成物、トリスジパラジウム、トリシクロヘキシルホスフィン、炭酸ナトリウムおよびDMFを合わせ、マイクロ波リアクターで180°Cで10分間加熱した。混合物を濾過し、濾液を濃縮して、褐色油状物を得て、それを高真空下で乾燥させた。粗製の生成物をフラッシュクロマトグラフィーで精製した。関連フラクションを合わせ、真空下で濃縮して、67mgの生成物を得た。実施例18-N--1-エチル-4-シクロヘキサンカルボキサミド工程1-N--1-エチル-4-フェニルスルホンアミドシクロヘキサンカルボキサミドの製造-4--N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミド、X-Phos、PdCl22および炭酸カリウムの混合物をフラスコに入れ、窒素を通気した。アセトニトリルを添加し、さらに窒素で通気した。フェニルアセチレンをゆっくり添加し、反応混合物を80°Cで3時間加熱した。反応混合物を酢酸エチルで注ぎ、水および塩水で洗浄した。有機相を乾燥させ、濾過し、濃縮して、生成物を得た55023。工程2-4-フェニルスルホンアミド-N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミドの製造先の工程からの生成物をメタノールに溶解し、塩化スズで63°Cで1時間処理した。反応混合物を真空下で濃縮し、酢酸エチルに溶解し、水で洗浄した。水層を酢酸エチルで抽出し、合わせた有機溶液を10N水酸化ナトリウムおよび塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して、780mgの生成物を得た52023。工程3-N--1-エチル-4-シクロヘキサンカルボキサミドの製造蓋付きバイアル中の塩化パラジウムの無水アセトニトリル溶液に窒素を通気し、混合物が均質となるまで80°Cで加熱した。先に製造した化合物の熱無水アセトニトリル溶液を約10分間かけて滴下した。反応を30分間、80°Cで続け、反応混合物を減圧下に濃縮した。残渣を溶離剤として0~100酢酸エチルのn-ヘプタン溶液の勾配を使用するフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーで精製して、200mgの所望のインドールを得た。実施例19-4--N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミド工程1-メチル4-シクロヘキサンカルボキシレートの製造-メチル4-カルボン酸アミノシクロヘキサンHCl塩をDCMに溶解し、トリエチルアミン、4-クロロ-3-ニトロベンゼン-1-スルホニルクロライドで処理した。反応混合物をrtで2時間撹拌し、減圧下濃縮した。残渣を酢酸エチルに溶解し、1NHCl水溶液、塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ。濾過および有機溶液の濃縮により、生成物を黄色固体として得た3773。工程2-メチル4-フェニルスルホンアミドシクロヘキサンカルボキシレートの製造10mLバイアルに-メチル4-シクロヘキサンカルボキシレート、X-phos、PdCl22および炭酸カリウムを仕込んだ。バイアルを蓋し、窒素を通気した。無水アセトニトリルを添加し、得られた不均質混合物を窒素を3分間通気し、フェニルアセチレンをシリンジを介して添加した。バイアルを80°Cで2時間加熱した。混合物を酢酸エチルに注ぎ、1NHCl水溶液および塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮して、276mgの粗製の生成物4433を得て、それを次工程に直接使用した。工程3-メチル4-フェニルスルホンアミドシクロヘキサンカルボキシレートの製造先の工程からの生成物のメタノール溶液を塩化スズで処理し、63°Cで1時間加熱した。反応混合物を酢酸エチルに注ぎ、1NHCl水溶液、飽和重炭酸ナトリウム水溶液および塩水で洗浄した。酸性水層を重炭酸ナトリウム水溶液で中和し、酢酸エチルで抽出して、生成物を回収した。合わせた有機層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮した。残渣をクロマトグラフィーで精製して、生成物を褐色固体として得た41314。工程4-4-シクロヘキサンカルボン酸の製造蓋付き50mLフラスコ中の塩化パラジウムの無水アセトニトリルに窒素を3分間通気し、80°Cで加熱して均質溶液を得た。先の工程からの生成物の熱無水アセトニトリル溶液を、反応フラスコにシリンジを介して約10分間かけて滴下した。反応を30分間、80°Cで続け、減圧下濃縮した。残渣をフラッシュクロマトグラフィーで精製して、生成物を黄色固体として得た。この生成物をメタノールに溶解し、2N水酸化ナトリウム水溶液で処理した。混合物をrtで15時間撹拌した。塩酸を添加して混合物を中和し、混合物を酢酸エチルで抽出した。有機相を塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、濃縮して、生成物を得た3993。工程5-4--N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミドの製造先の工程からの酸のアセトニトリル溶液をHATUおよびトリエチルアミンで処理し、rtで5分間撹拌した。-1-エタナミンを添加し、反応混合物をrtで一夜撹拌した。反応混合物を真空下で濃縮し、DMSOで希釈した。生成物をHPLCで精製し、塩酸で処理して、生成物をそのHCl塩として得た。実施例20-N--1-エチル-4-シクロヘキサンカルボキサミド工程1-メチル4--4-フェニルスルホンアミドシクロヘキサンカルボキシレートの製造アニリンのTHFをパラホルムアルデヒドおよび30M硫酸水溶液と混合し、rtで15時間撹拌した。混合物をメタノールで希釈し、水素化ホウ素ナトリウムで注意深く処理した。泡立ちが止んだ後、酢酸エチルを添加し、混合物を水および塩水で洗浄した。有機溶液を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して、生成物を黄色油状物として得た4574。工程2-メチル4--4-フェニルスルホンアミドシクロヘキサンカルボキシレートの製造先の工程からの生成物のTHF溶液をナトリウムトリアセトキシボロハイドライドおよび酢酸で処理した。反応物を30分間撹拌し、酢酸エチルおよび水で希釈した。有機相を分離し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して、261mgの生成物4274を得て、それをそのまま次工程に使用した。工程3-4-シクロヘキサンカルボン酸の製造蓋付き30mLバイアル中の塩化パラジウムの無水アセトニトリルを窒素を通気し、80°Cに加熱した。先の工程からの生成物の熱無水アセトニトリル溶液を反応フラスコに10分間かけて滴下した。反応物をさらに30分間、80°Cで撹拌して、反応を完了させた。混合物を真空下で濃縮し、残渣をフラッシュクロマトグラフィーで精製して、76mgの生成物を得た。前記生成物をメタノールに溶解し、2N水酸化ナトリウム水溶液で処理した。反応混合物をrtで2時間撹拌し、1N塩酸水溶液を添加して、溶液を中和した。混合物を酢酸エチルで抽出したおよび有機相を塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮して、60mgの生成物を得た4133。工程4-N--1-エチル-4-シクロヘキサンカルボキサミドの製造先の工程からの酸のアセトニトリルをHATUおよびトリエチルアミンで処理し、rtで5分間撹拌した。-1-エタナミンを添加し、反応混合物をrtで30分間撹拌した。反応混合物を真空下で濃縮し、DMSOで希釈した。生成物をHPLCで精製して、生成物を得た。実施例213-クロロ-1-メチル-2-フェニル-N--4--3-ピペラジン-1-カルボニルシクロヘキシル-1H-インドール-6-スルホンアミド3-クロロ-1-メチル-2-フェニル-N--4--3-ピペラジン-1-カルボニルシクロヘキシル-1H-インドール-6-スルホンアミドの製造1-メチル-2-フェニル-N--4--3-ピペラジン-1-カルボニルシクロヘキシル-1H-インドール-6-スルホンアミドの05mLの塩化ホスホリル中の混合物に911mgの五酸化リンを添加した。混合物を30分間撹拌し、氷に注いだ。混合物を飽和重炭酸ナトリウム水溶液で中和し、酢酸エチルで抽出した。有機溶液を乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣を、WatersXbridgeC830×100カラムを使用し、35~65アセトニトリルの水溶液と05水酸化アンモニウム水溶液を使用してHPLCで精製して、11mgの生成物を得た。実施例222-シクロプロピル-N--4--3-イソプロピルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシル-1-メチル-1H-インドール-6-スルホンアミド工程1-5-イソプロピルモルホリン-3-オンの製造水素化ナトリウムのトルエン中の氷冷し撹拌中の懸濁液に、-2-アミノ-3-メチルブタン-1-オールのトルエン溶液を滴下した。反応を室温に温め、クロロ酢酸エチルのトルエン溶液を滴下した。得られた混合物を窒素下、20時間加熱環流し、真空下で濃縮した。残渣をフラッシュクロマトグラフィーで精製して、28gの生成物を得た1443。工程2-3-イソプロピルモルホリンの製造先の工程からの生成物のTHF溶液を20分間かけて、リチウムアルミニウムハイドライドのTHF溶液に0°Cで滴下した。添加後、氷浴を外し、反応物を18時間加熱環流した。反応物を氷浴で冷却し、水および2M水酸化ナトリウム水溶液で反応停止させた。得られた混合物を室温で1時間撹拌し、濾過した。固体を酢酸エチルで洗浄し、有機溶液を真空下で濃縮して、生成物を油状物として得た1303。工程32-シクロプロピル-N--4--3-イソプロピルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシル-1-メチル-1H-インドール-6-スルホンアミドの製造-4-シクロヘキサンカルボン酸3771;実施例19に記載のとおりに製造するが、フェニルアセチレンの代わりにシクロプロピルアセチレンを使用を、-3-イソプロピルモルホリンと実施例20に記載の方法に従い縮合させた。生成物を、溶離剤として01TFA含有アセトニトリル水溶液を使用するPhenomenexHydro4u20x100mmカラムのHPLCで精製した。実施例233-シアノ-2-シクロプロピル-1-メチル-N--4-シクロヘキシル-1H-インドール-6-スルホンアミド3-シアノ-2-シクロプロピル-1-メチル-N--4-シクロヘキシル-1H-インドール-6-スルホンアミドの製造-メチル4-シクロヘキサンカルボキシレート3910を、クロロスルホニルイソシアネートで処理し、室温で1時間撹拌した。DMFを添加し、混合物をさらに30分間撹拌した。混合物を飽和重炭酸ナトリウム水溶液で反応停止させ、酢酸エチルで抽出した。有機溶液を水、塩水で洗浄し、乾燥させ、真空下で濃縮して、生成物を得て、それを次工程に直接使用した反応をさらに50mgの出発エステルで繰り返して、計90mgの生成物を得た4160。先の工程からの-メチル4-シクロヘキサンカルボキシレートの溶液を2166mLの2N水酸化ナトリウム水溶液でメタノール中で処理し、室温で35時間撹拌した。混合物を1N塩酸水溶液で中和し、酢酸エチルで抽出した。有機溶液を塩水で洗浄し、乾燥させ、真空下で濃縮して、酸を得た。酸のアセトニトリル溶液をHATUおよびトリエチルアミンで処理し、2分間撹拌した。モルホリンを添加し、混合物をさらに10分間、室温で撹拌した。混合物をDMSOで希釈し、HPLCで精製して、生成物を得た。実施例242-シクロプロピル-1-メチル-N--4-メチル-4-シクロヘキシル-1H-インドール-6-スルホンアミド工程1エチル4--1-メチルシクロヘキサンカルボキシレートの製造エチル4-シクロヘキサンカルボキシレートのTHF溶液を、新たに調製したLDAのヘキサンおよびジイソプロピルアミンの7mLのTHF溶液から調製に-78°Cで添加した。反応物を1時間撹拌し、0°Cで5分間温め、-78°Cに再冷却し、ヨウ化メチルを添加した。反応混合物を室温に一夜温め、塩化アンモニウム水溶液で反応停止させ、真空下で濃縮して、揮発性溶媒を除去した。残留水性混合物をエーテルで抽出し、エーテル溶液を乾燥させ、真空下で濃縮して、粗製の生成物を油状物を得て、それをシリカゲル順相クロマトグラフィーでさらに精製して、生成物3013を透明油状物として得た。工程2エチル4-ヒドロキシ-1-メチルシクロヘキサンカルボキシレートの製造先の工程からの生成物をTBAFのTHF溶液と0°Cで混合し、室温で一夜撹拌した。反応混合物を真空下で濃縮し、粗製の油状物を水に溶解し、エーテルで抽出した。合わせた有機層を乾燥させ、真空下で濃縮して、粗製の生成物を油状物として得た。この粗製の生成物をさらに溶離剤として20酢酸エチルのヘプタン溶液を使用するシリカゲルクロマトグラフィーで精製して、143gの生成物を透明油状物として得た1867。工程3エチル4--1-メチルシクロヘキサンカルボキシレートの製造先の工程からのヒドロキシエステル、トリフェニルホスフィンおよびフタルイミドを60mLのTHFに溶解した。DIADを添加し、反応混合物を一夜室温で撹拌した。混合物を真空下で濃縮し、残渣を酢酸エチル/ヘプタン勾配を使用するシリカゲルクロマトグラフィーに付した。生成物を透明油状物として得た3162。工程44--1-メチルシクロヘキサンカルボン酸の製造先の工程からのエチルエステルを6M塩酸水溶液の酢酸溶液に添加した。反応混合物を90°Cで48時間加熱し、真空下で濃縮した。残渣を最少量の酢酸エチルに溶解し、白色固体が沈殿した。生成物を濾過により回収し、アセトニトリルで洗浄し乾燥させて、生成物酸を白色固体として得た2882。工程54--1-メチルシクロヘキサンカルボニルクロライドの製造先の工程からの酸をDCMに溶解した。塩化オキサリルをゆっくり添加し、DMFを滴下した。撹拌を室温で20分間続け、真空下で濃縮して、生成物を黄色固体を得て、それをそのまま次工程に使用した。工程62-シクロヘキシルイソインドリン-13-ジオンの製造先の工程からの酸クロライドのDCM溶液を、モルホリンおよびトリエチルアミンのDCM中の混合物に添加した。混合物を室温で1時間撹拌し、真空下で濃縮した。残渣を酢酸エチルに溶解し1N塩酸水溶液で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮して、生成物を黄色油状物を得た3572。工程7メタノンの製造ヒドラジンを先の工程からの生成物のエタノール溶液に添加し、80°Cに16時間加熱した。混合物を室温に冷却し、真空下で濃縮した。DCMを添加し、混合物を濾過した。白色固体をDCMで洗浄し、有機溶液を真空下で濃縮して、生成物を黄色固体として得た2273。工程84-クロロ-N-シクロヘキシル-3-ニトロベンゼンスルホンアミドの製造4-クロロ-3-ニトロベンゼン-1-スルホニルクロライドを、先の工程からのアミンおよびトリエチルアミンのアセトニトリル溶液に添加した。混合物を30分間、室温で撹拌した。反応混合物を酢酸エチルで希釈し、3×30mLの1N塩酸および30mLの塩水で洗浄し、乾燥させ、真空下で濃縮して、生成物を粘性黄色固体として得た4461。工程94--N-シクロヘキシル-3-ニトロベンゼンスルホンアミドの製造乾燥させたバイアルに先の工程からのクロロニトロスルホンアミド、ビスジクロロパラジウム、X-Phosおよび炭酸カリウムを仕込んだ。バイアルを窒素を通気し、アセトニトリルを添加し、シクロプロピルアセチレンを添加した。バイアルを80°Cで2時間加熱した。反応混合物を50mLの酢酸エチルに注ぎ、1N塩酸および塩水で洗浄した。有機溶液を乾燥させ、真空下で濃縮して、156mgの生成物を得た4762。工程103-アミノ-4--N-シクロヘキシルベンゼンスルホンアミドの製造先の工程からの生成物を塩化スズのメタノール溶液で、63°Cで1時間撹拌しながら処理した。混合物を酢酸エチルに注ぎ、1N塩酸および塩水で洗浄し、乾燥させ、真空下で濃縮して、粗製の生成物を得た。粗製の生成物をフラッシュクロマトグラフィーで精製して、80mgの生成物を褐色油状物を得た4462。工程114--N-シクロヘキシル-3-ベンゼンスルホンアミドの製造先の工程からの生成物のTHF溶液をパラホルムアルデヒドおよび硫酸と混合し、室温で2時間撹拌した。さらに24mgのパラホルムアルデヒドを添加した。撹拌を1時間続け、さらに48mgのパラホルムアルデヒドを添加した。さらに30分間、室温の後、水素化ホウ素ナトリウムを添加した。発泡が止んだら、酢酸エチルを添加し、混合物を水および塩水で洗浄した。有機相を乾燥させ、真空下で濃縮して、生成物を黄色固体を得た。前記黄色固体のTHF溶液をナトリウムトリアセトキシボロハイドライド、酢酸で処理し、室温で15分間撹拌した。酢酸エチルを水と共に添加した。有機相を分離し、水および塩水で洗浄し、乾燥させ、真空下で濃縮した。残渣をトルエンで希釈し、再び真空下で濃縮して、生成物を黄色固体として得た4602。工程122-シクロプロピル-1-メチル-N--4-メチル-4-シクロヘキシル-1H-インドール-6-スルホンアミドの製造二塩化パラジウムの1mLのアセトニトリル中の混合物を窒素を通気し、その間、二塩化パラジウムが溶解するまで80°Cに加熱し、その後先の工程からの生成物の熱アセトニトリル溶液を10分間かけて添加した。撹拌を30分間続けた。混合物を真空下で濃縮し、残渣をHPLCで精製して、生成物を得た。実施例253--4--3-イソプロピルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシルスルファモイル-1-メチル-1H-インドール-2-イルフェニルプロパン酸工程1tert-ブチル-4--3-イソプロピルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシルカルバメートの製造HATUおよびトリエチルアミンを-4-シクロヘキサンカルボン酸のDCM溶液に室温で添加した。撹拌を5分間続け、-3-イソプロピルモルホリンを添加した。撹拌をさらに1時間続けた。反応を真空下で濃縮し、酢酸エチルおよび水で希釈した。層を分離し、有機相を水および塩水で洗浄し、乾燥させ、真空下で濃縮して、生成物3552を油状物として得て、それをそのまま次工程に使用した。工程2-4-アミノシクロヘキシル-3-イソプロピルモルホリノメタノンの製造先の工程からの生成物の4MHClの14-ジオキサン溶液を室温で1時間撹拌した。混合物を真空下で濃縮し、得られた生成物=2552をそのまま次工程に使用した。工程34-クロロ-N--4--3-イソプロピルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシル-3-ニトロベンゼンスルホンアミドの製造トリエチルアミンおよび4-クロロ-3-ニトロベンゼン-1-スルホニルクロライドを、連続的に、アセトニトリルおよびDCMの混合物中の先の工程からの生成物に添加した。混合物を室温で1時間撹拌し、酢酸エチルで希釈し、1NHCl水溶液、飽和重炭酸ナトリウム水溶液および塩水で洗浄した。有機相を乾燥させ、真空下で濃縮して、粗製の生成物を得た。生成物をフラッシュクロマトグラフィーで精製して、400mgの生成物を得た4741。工程4メチル3-プロパノエートの製造ジオキサン中のHClを、3-プロパン酸のメタノール溶液に室温で添加した。反応物を18時間撹拌し、真空下で濃縮した。粗製の生成物を0~50酢酸エチル-n-ヘプタン勾配を使用するフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーで精製して、51gの生成物を無色油状物として得た。工程5メチル3-エチニルフェニルプロパノエートの製造先の工程からのエステル、ヨウ化銅、ビス二塩化パラジウムおよびトリフェニルホスフィンを25mLのピペリジン中で混合し、窒素を通気した。エチニルトリメチルシランを添加し、混合物を100°Cで1時間、窒素下に加熱した。混合物を真空下で濃縮し、酢酸エチルで希釈し、濾過した。濾液を真空下で濃縮し、0から35酢酸エチル-n-ヘプタン勾配を使用するフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーで精製して、42gの生成物を褐色油状物として得た2612。工程6メチル3-プロパノエートの製造炭酸カリウムを、先の工程からの生成物のメタノール溶液に添加した。混合物を真空下で濃縮し、残渣を酢酸エチルに溶解し、1NHCl水溶液で洗浄した。水層を酢酸エチルで抽出し、合わせた有機相を塩水で洗浄し、乾燥させ、濃縮した。残渣を溶離剤として0~35酢酸エチル-n-ヘプタン勾配を使用するフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーで精製して、26gの生成物を得た。工程7メチル3--4--3-イソプロピルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシルスルファモイル-2-ニトロフェニルエチニルフェニルプロパノエートの製造工程3からの生成物、ビスジクロロパラジウム、X-Phosおよび炭酸カリウムの混合物に窒素を通気した。アセトニトリルを添加し、メチル3-プロパノエートを添加した。フラスコを80°Cで25時間、窒素下に加熱した。反応混合物を冷却し、50mLの酢酸エチルに注ぎ、水で洗浄した。有機相を分離し、乾燥させ、真空下で濃縮して、粗製の生成物6263を得て、それをそのまま次工程に使用した。工程8メチル3--4--3-イソプロピルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシルスルファモイルフェニルエチニルフェニルプロパノエートの製造先の工程からの生成物のニトロ基を、実施例18の工程2に記載のとおり、塩化スズのメタノール溶液で還元した。生成物5964をそのまま次工程に使用した。工程9メチル3--4--3-イソプロピルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシルスルファモイル-2-フェニルエチニルフェニルプロパノエートの製造先の工程からのアニリンのN-メチル誘導体を実施例20の方法に従い製造して、400mgの粗製の生成物6104を得て、それをそのまま次工程に使用した。工程10メチル3--4--3-イソプロピルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシルスルファモイル-1-メチル-1H-インドール-2-イルフェニルプロパノエートの製造アミノアセチレンからインドールへの環化を実施例20に記載のとおりに行った。粗製の生成物を溶離剤として0~100酢酸エチル-n-ヘプタン勾配を使用するフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーで精製して、170mgの所望の生成物を得た6102。工程11メチル3--4--3-イソプロピルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシルスルファモイル-1-メチル-1H-インドール-2-イルフェニルプロパノエートの製造五酸化リンを先の工程からの生成物の塩化ホスホリル溶液に室温で添加した。混合物を30分間撹拌し、氷に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。有機溶液を塩水で洗浄し、真空下で濃縮して、生成物6443を得て、それをそのまま次工程に使用した。工程123--4--3-イソプロピルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシルスルファモイル-1-メチル-1H-インドール-2-イルフェニルプロパン酸の製造水酸化ナトリウムを、先の工程からのエステルのメタノール溶液に添加した。混合物を室温で30分間撹拌し、1NHCl水溶液で中和した。混合物を酢酸エチルで抽出し、乾燥させ、真空下で濃縮して、粗製の生成物を得た。粗製の生成物を01TFA含有40~70アセトニトリル/水勾配を使用するHPLCで精製して、51mgの所望の生成物を得た。実施例26-4--N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミド工程16-ブロモ-1--1H-インドールの製造6-ブロモ-1H-インドールのTHF溶液に、0°Cで、046gの水素化ナトリウムを3回に分けて添加した。混合物を30分間撹拌し、クロロトリイソプロピルシランを添加した。反応物を室温に温め、撹拌を一夜続けた。混合物を飽和重炭酸ナトリウム水溶液に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。有機相を塩水で洗浄し、乾燥させ、真空下で濃縮して、粗製の生成物を橙色油状物を得て、それを溶離剤として4:1酢酸エチル/ヘプタン混合物を使用するフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーで精製した。精製生成物は明橙色油状物であった。工程23-クロロ-1--1H-インドール-6-スルホニルクロライドの製造n-ブチルリチウムを先の工程からのブロモインドール工程に-78°Cで滴下した。混合物を1時間撹拌し、13mLの塩化スルフリルのシクロヘキサン溶液に0°Cで滴下した。反応を一夜撹拌しながら室温に温めた。水を添加し、30分間撹拌した。層を分離し、有機相を硫酸マグネシウムで乾燥させ、真空下で濃縮して、粗製の生成物を深橙色油状物として得た。溶離剤として9/1ヘプタン/酢酸エチルを使用するフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーでの精製により、13gの生成物を得た。工程3-4--1H-インドール-6-スルホンアミド-N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミドの製造先の工程からの塩化スルホニルおよび4-アミノ-N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミド-1-エタナミンを使用およびジイソプロピルエチルアミンのDMF中の混合物を室温で一夜撹拌した。混合物を真空下で濃縮し、1N塩酸水溶液を添加した。混合物を酢酸エチルで抽出し、有機層を塩水で洗浄し、乾燥させ、真空下で濃縮して、015gの粗製の生成物を得て、それを溶離剤として65:35ヘプタン-酢酸エチル混合物を使用するフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーで精製して、52mgの生成物を得た。工程4-4--N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミドの製造先の工程からの生成物およびテトラブチルアンモニウムフルオライドを、2mLのTHF中、室温で一夜撹拌した。混合物を重炭酸ナトリウム水溶液に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。有機相を硫酸マグネシウムで乾燥させ、真空下で濃縮して、粗製の生成物を得た。生成物をエーテルで摩砕し、濾過して、13mgの生成物をベージュ色粉末として得た。実施例27-4--4--1-エチルカルバモイルシクロヘキシルスルファモイル-1H-インドール-2-イルベンジル2-アミノ-3-メチルブタノエート工程1-4--4--1-エチルカルバモイルシクロヘキシルスルファモイル-1H-インドール-2-イルベンジル2--3-メチルブタノエートの製造Boc-バリンのアセトニトリル溶液を、DCCで処理し、-N--1-エチル-4-フェニル-1H-インドール-6-スルホンアミドシクロヘキサンカルボキサミド5502実施例18に記載のとおりに製造するが、フェニルアセチレンの代わりにメタノールを使用のアセトニトリル溶液を添加し、DMAPを添加した。混合物を一夜室温で撹拌し、酢酸エチルおよび水を添加した。層を分離し、有機相を乾燥させ、真空下で濃縮して、粗製の生成物を黄色固体として得た7493。工程2-4--4--1-エチルカルバモイルシクロヘキシルスルファモイル-1H-インドール-2-イルベンジル2-アミノ-3-メチルブタノエートの製造粗製の先の工程からの生成物を、DCMおよびTFA溶液中、室温で05時間撹拌し、真空下で濃縮した。DMSOを添加し、生成物を水が5mM水酸化アンモニウムを含む40~60アセトニトリル/水溶媒を用いるWatersXbridgeC8カラムを使用してHPLCで精製した。約70mgの生成物を得た。実施例283--4--3-シクロプロピルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシルスルファモイル-1-メチル-1H-インドール-2-イルフェニルプロパン酸工程1-3-シクロプロピルモルホリンの製造硫酸を、-2-アミノ-2-シクロプロピル酢酸のエタノール溶液に添加し、5時間加熱環流し、rtに冷却した。反応混合物を真空下で濃縮して、溶媒を除去し、水を添加した。2M水酸化ナトリウム水溶液を使用して混合物のpHを10に調節し、DCMで抽出した。有機相を硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮して、-エチル2-アミノ-2-シクロプロピルアセテートを得て、それをそのまま使用した。-エチル2-アミノ-2-シクロプロピルアセテートのTHF溶液を675mLのリチウムアルミニウムハイドライドのTHF中2M溶液に、0°Cで窒素雰囲気下に滴下した。混合物を10分間、0°Cで撹拌し、室温に温め、さらに1時間撹拌した。混合物を0°Cに冷却し、水をゆっくり添加し、12mLの2M水酸化ナトリウム水溶液およびさらに12mLの水を添加した。得られた混合物をrtで10分間撹拌した。セライトを添加し、混合物をセライトパッドで濾過した。固体を温THFで2回洗浄した。濾液を硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮して、-2-アミノ-2-シクロプロピルエタノールを明黄色油状物として得た。冷却し、撹拌中の水素化ナトリウムのトルエン懸濁液に、-2-アミノ-2-シクロプロピルエタノールのトルエン溶液を滴下した。反応混合物を室温に温め、クロロ酢酸エチルのトルエン溶液を滴下した。得られた混合物を3時間、室温で撹拌した。混合物を10mLの1N塩酸水溶液の添加により反応停止させ、真空下で濃縮した。残渣をTHFで希釈し、硫酸マグネシウムで乾燥させ、真空下で濃縮し、シリカゲルパッドで濾過し、さらにTHFを流した。得られた濾液を真空下で濃縮し、残渣をさらにフラッシュクロマトグラフィーで精製して、208mgの-5-シクロプロピルモルホリン-3-オンを白色固体として得た1422。-5-シクロプロピルモルホリン-3-オンのTHF溶液を、リチウムアルミニウムハイドライドのTHF懸濁液に0°Cで滴下した。添加完了後、氷浴を外し、反応物を室温に温め、3時間加熱環流した。反応混合物を冷却し、水をゆっくり添加し、1N水酸化ナトリウム水溶液を添加した。得られた混合物をrtで1時間撹拌し、濾過し、固体を温THFおよびDCMで洗浄した。濾液を硫酸マグネシウムで乾燥させ、濾過し、真空下で濃縮して、-3-シクロプロピルモルホリンを黄色油状物として得た1283。工程2tert-ブチル-4--3-シクロプロピルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシルカルバメートの製造-4-シクロヘキサンカルボン酸のDCM溶液をHATUおよびTEAで処理し、rtで5分間撹拌し、-3-シクロプロピルモルホリンを添加した。撹拌を2時間続け、混合物を真空下で濃縮した。残渣を50mLの酢酸エチルおよび50mLの水で希釈した。有機層を分離し、水および塩水で洗浄し、乾燥させ、濾過し、濃縮して、生成物を固体として得た3533。工程3-4-アミノシクロヘキシル-3-シクロプロピルモルホリノメタノン塩酸塩の製造先の反応からの生成物を、4Mジオキサン中のHCl中、rtで1時間撹拌した。混合物を真空下で濃縮して、生成物を固体を得て、それをそのまま次工程に使用した。工程44-クロロ-N--4--3-シクロプロピルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシル-3-ニトロベンゼンスルホンアミドの製造アミンと塩化スルホニルの縮合を、DCMとACNの混合物を溶媒として使用した以外、実施例2に記載のとおり行った。生成物をフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーで精製して、740mgのスルホンアミドを得た4720。工程5メチル3--4--3-シクロプロピルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシルスルファモイル-2-ニトロフェニルエチニルフェニルプロパノエートの製造先の工程からのクロロスルホンアミドおよびメチル3-プロパノエートを、実施例25に記載のとおりにカップリングさせて、表題化合物6243を得て、それをそのまま次工程に使用した。工程6メチル3--4--3-シクロプロピルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシルスルファモイルフェニルエチニルフェニルプロパノエートの製造先の工程からのニトロ化合物を、実施例18に記載のとおり塩化スズを使用してアニリン誘導体に還元して、生成物5942を得て、それをそのまま次工程に使用した。工程7メチル3--4--3-シクロプロピルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシルスルファモイル-2-フェニルエチニルフェニルプロパノエートの製造先の工程由来のアニリン誘導体を実施例20に記載の方法に従いメチル化した。生成物をフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーで精製して、425mgの生成物を黄色固体として得た6083。工程8メチル3--4--3-シクロプロピルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシルスルファモイル-1-メチル-1H-インドール-2-イルフェニルプロパノエートの製造先の工程からの生成物を、実施例20に記載の方法に従いインドール誘導体に環化した。粗製の生成物を10mLのACNに溶解し、そのうち6mLを40~65ACNの水溶液を用いるSunfirePrepC1830×100mmカラムを使用するHPLC精製に用いた。保持時間は9509分であり、90mgを得た6083。工程9メチル3--4--3-シクロプロピルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシルスルファモイル-1-メチル-1H-インドール-2-イルフェニルプロパノエートの製造工程8からのインドールを、実施例21に記載の方法を使用して塩素化して、所望の3-クロロ誘導体6424を得て、それをそのまま直接次工程に使用した。工程103--4--3-シクロプロピルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシルスルファモイル-1-メチル-1H-インドール-2-イルフェニルプロパン酸の製造先の工程からのエステルを、実施例25に記載のとおり加水分解した。生成物をHPLC;SunfirePrepC1830×100mmカラム;tR=8253分;76mg得たで精製した。精製した酸を、水およびACNの混合物中重炭酸カリウムを使用してカリウム塩に変換し、凍結乾燥して、80mgのカリウム塩を得た。実施例293--4--3-イソプロピルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシルスルファモイル-1-メチル-1H-インドール-2-イルフェニルプロパン酸表題化合物を、実施例25の工程10の生成物を製造し、実施例25の工程12に従う加水分解により精製して、40mgの酸性生成物を得た。この生成物をアセトニトリルおよび水の混合物中の10当量の重炭酸カリウムでの処理によりそのカリウム塩に変換した。凍結乾燥により、42mgの生成物をそのカリウム塩として得た。実施例302-フェニル-N--4--3-メチルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシル-1H-インドール-6-スルホンアミド工程1フェニルエチニルトリメチルシランの製造エチニルトリメチルシランを、1-ブロモ-4-ベンゼン、ビス二塩化パラジウム、トリフェニルホスフィンおよびヨウ化銅のピペリジン中の混合物にシリンジを介して添加した。混合物を100°Cで1時間、窒素下に加熱した雰囲気、冷却し、真空下で濃縮した。残渣を酢酸エチルに溶解し、濾過し、濃縮して、粗製の生成物thatを精製byフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーで精製した。生成物を褐色油状物として得た2333。工程21-エチニル-4-ベンゼンの製造先の工程からの生成物および炭酸カリウムを、メタノール中、室温で1時間撹拌し、真空下で濃縮した。残渣を酢酸エチルに溶解し、100mLの10NHClで洗浄した。水性フラクションを酢酸エチルで抽出し、合わせた有機溶液を塩水で洗浄し、乾燥させ、真空下で濃縮して、粗製の生成物を得た。生成物をフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーで精製して、234gの生成物を褐色油状物として得た。工程3-メチル4-フェニルエチニル-3-ニトロフェニルスルホンアミドシクロヘキサンカルボキシレートの製造先の工程からの生成物を、-メチル4-シクロヘキサンカルボキシレートと、実施例19に概説する方法に従い縮合させた。粗製の生成物5013を記載のとおり単離し、そのまま次工程に使用した。工程4-メチル4-フェニルエチニルフェニルスルホンアミドシクロヘキサンカルボキシレートの製造先の工程からのニトロ化合物を、実施例18に記載の方法に従い、塩化スズを用いて対応するアニリン誘導体に還元した。粗製の生成物をフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーで精製して、101gの表題化合物を得た4713。工程5-メチル4-フェニル-1H-インドール-6-スルホンアミドシクロヘキサンカルボキシレートの製造先の工程からの生成物を、実施例18に記載の方法に従いインドール誘導体に環化した。そうして得た粗製の生成物をフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーで精製して、560mgの表題化合物を得た4711。工程62-フェニル-N--4--3-メチルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシル-1H-インドール-6-スルホンアミドの製造先の工程からのエステルを、実施例19に記載のとおりメタノール中、595mLの2M水酸化ナトリウム水溶液を用いて加水分解して、230mgの対応する酸を得た。得られた酸を-3-メチルモルホリンと実施例19に記載のとおり縮合した。粗製の生成物を、01TFA含有35~65アセトニトリルを用いるSunfirePrepC185u30×100mmカラムを使用するHPLCで精製して、凍結乾燥し、43mgの表題化合物を得た。実施例313-クロロ-2-フェニル-N--4--3-メチルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシル-1H-インドール-6-スルホンアミド工程1-メチル4-フェニル-1H-インドール-6-スルホンアミドシクロヘキサンカルボキシレートの製造五酸化リンを、-メチル4-フェニル-1H-インドール-6-スルホンアミドシクロヘキサンカルボキシレートの塩化ホスホリル溶液に室温で添加した。30分間後、さらに278mgの五酸化リンを添加し、撹拌をさらに15分間続けた。混合物を氷に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。有機溶液を水および塩水で洗浄し、乾燥させ、濃縮して、810mgの表題化合物を得た5051。工程2-4-フェニル-1H-インドール-6-スルホンアミドシクロヘキサンカルボン酸の製造先の工程からの生成物のメタノール溶液を2M水酸化ナトリウム水溶液で処理した。混合物を1時間、室温で撹拌し、1N塩酸水溶液で中和し、酢酸エチルで抽出した。有機相を塩水で洗浄し、乾燥させ、濃縮して、生成物4910を得て、それをそのまま次工程に使用した。工程43-クロロ-2-フェニル-N--4--3-メチルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシル-1H-インドール-6-スルホンアミドの製造先の工程からの生成物、TEAおよびHATUのアセトニトリル溶液を2分間、室温で撹拌し、-3-メチルモルホリンを添加した。撹拌を室温で30分間続け、DMSOで希釈した。得られた混合物を、溶離剤として01TFA含有40~70アセトニトリルを用いるSunfirePrepC185u30×100mmカラムを使用するHPLCで精製して、凍結乾燥し、生成物を得た;tR8013min。製剤:マイクロエマルジョン製剤:50gのCremophorRH40を30gのプロピレングリコールおよび20gのLabrafilM2125CSに添加した。混合物を50°Cで透明になるまで撹拌し、わずかに黄色の、完全に均質な溶液を相分離なしで得た。経口投与溶液:1675mgの実施例31化合物を上記で製造した335mLのマイクロエマルジョンに添加した。混合物を実施例31の化合物が完全に溶解し、溶液が均質となるまで室温で音波処理/撹拌した。実施例31の化合物の最終濃度は50mg/mLであった。投与前に、溶液を水で1:10希釈し、透明で、均質な溶液が得られるまで撹拌した。IV投与溶液:700mgの実施例31の化合物を07mLN-メチルピロリドンおよび63mLPEG300に添加した。混合物を実施例31の化合物が完全に溶解するまで室温で撹拌/音波処理して、均質溶液を得た。溶液を、最終濃度10mg/mLで、非希釈でIV投与した。実施例322-シクロプロピル-13-ジメチル-N--4--3-メチルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシル-1H-インドール-6-スルホンアミド工程1-メチル4-シクロヘキサンカルボキシレートの製造-メチル4-シクロヘキサンカルボキシレートおよびN-メチル-N-メチレンメタンアミニウムクロライドのアセトニトリル中の混合物を10分間、室温で撹拌し、26-ルチジンを添加した。反応物を一夜室温で撹拌した。この混合物にTHF、ナトリウムトリアセトキシボロハイドライドを添加した。塩化アセチルを滴下し、撹拌をさらに10分間続けた。混合物を10N塩酸水溶液で反応停止させ、酢酸エチルで抽出した。有機相を塩水で洗浄し、乾燥させ、濃縮して、粗製の生成物4051を得て、それをそのまま次工程に使用した。工程22-シクロプロピル-13-ジメチル-N--4--3-メチルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシル-1H-インドール-6-スルホンアミドの製造先の工程からの生成物をメタノールに溶解し、それに2M水酸化ナトリウム水溶液を添加した。混合物を2時間、室温で撹拌し、10N塩酸水溶液の添加により中和した。得られた混合物を酢酸エチルで抽出し、有機相を塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮して、粗製の酸を得た。粗製の加水分解生成物をアセトニトリルに溶解し、トリエチルアミンおよびHATUを添加した。この混合物を2分間撹拌し-3-メチルモルホリンを添加した。得られた混合物を30分間撹拌し、DMSOで希釈し、溶離剤として40~70アセトニトリルの01TFA含有水溶液を用いるSunfirePrepC185u30×100mmカラムを使用するHPLCで精製した。凍結乾燥後、10mgの生成物を単離した。実施例33-N--1-エチル-4-シクロヘキサンカルボキサミド工程1-4--N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミドの製造DIPEAを、-4-アミノ-N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミドのDCM懸濁液に室温で添加した。5-ブロモ-6-クロロピリジン-3-スルホニルクロライドのDCMを添加し、反応混合物を一夜室温で撹拌した。反応混合物を濃縮し、残渣を酢酸エチルに溶解し、飽和炭酸ナトリウム水溶液で洗浄し、乾燥させ、濃縮して、黄色固体を得た。黄色固体をヘキサンで摩砕して、濾過して、ベージュ色粉末を得た。工程2-4--5-ブロモピリジン-3-スルホンアミド-N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミドの製造先の工程からの生成物、炭酸カリウムアセトニトリルおよびエチレンジアミンを、マイクロ波オーブンで160°Cで10分間加熱した。反応をこの規模で10回行い、得られた反応混合物を濾過し、合わせた。濾液を濃縮して、ベージュ色泡状物を得た。工程3-N--1-エチル-4-シクロヘキサンカルボキサミドの製造先の工程からの生成物、X-Phos、Pd23およびナトリウムtert-ブトキシドを乾燥マイクロ波バイアルに仕込み、それにジオキサンおよびDMFを添加した。反応混合物を140°Cで15分間、マイクロ波オーブンで加熱し、その後反応混合物を濃縮した。得られた褐色油状物を高真空下で乾燥させ、シリカに吸着させ、2~20酢酸エチルのメタノール溶液で溶出するBiotage自動化フラッシュカラムクロマトグラフィー、25Mで精製した。関連フラクションを貯留し、濃縮して、灰白色固体を得て、それを高真空下で乾燥させて、48mgの生成物を白色固体として得た。実施例34-4--N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミド-4--N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミドおよび炭酸カリウムを乾燥マイクロ波バイアルに仕込み、それにアセトニトリルを添加した。N1N2-ジメチルエタン-12-ジアミンをこの溶液に添加し、反応混合物マイクロ波オーブンで160°Cで15分間加熱した。反応混合物を濾過し、濾液を濃縮して、粘性褐色固体を得て、それを2~20酢酸エチルのメタノール溶液で溶出するBiotage自動化フラッシュカラムクロマトグラフィー40Mで精製した。関連フラクションを貯留し、濃縮して、白色固体を得て、それを高真空下で乾燥させた。この物質をヘキサンで摩砕し、濾過して、白色固体を得て、それをそれ自体高真空下で乾燥させて、243mgの生成物を得た。実施例35-4--N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミド工程1tert-ブチル2--4--1-エチルカルバモイルシクロヘキシルスルファモイルピリジン-2-イルチオエチルカルバメートの製造-4--N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミド、炭酸カリウムおよびtert-ブチル2-メルカプトエチルカルバメートのDMF中の混合物を一夜室温で撹拌した。反応混合物を塩水に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。有機相を乾燥させ、濃縮して、生成物を黄色泡状物として得た。工程2-4--5-ブロモピリジン-3-スルホンアミド-N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミドの製造先の工程からの生成物およびトリフルオロ酢酸のDCM揺曳を室温で3時間撹拌した。混合物を濃縮し、飽和重炭酸ナトリウム水溶液で処理し、酢酸エチルで抽出した。有機相を乾燥させ、濃縮して、240mgの生成物を黄色粉末として得た。工程3-4--N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミドの製造先の工程からの生成物を、実施例33の工程3に記載の方法に従い環化した。粗製の生成物を溶離剤として1:1酢酸エチル/ヘプタン、続いて95:5酢酸エチル/メタノールを用いるBiogage25Sカラムでのフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーにより精製して、橙色油状物を得た。エーテルで摩砕し、濾過して、74mgの黄色固体を得た。実施例36-4--N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミド工程16-ニトロ-34-ジヒドロキノリン-2-オンの製造34-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オンを硫酸に溶解し、0°Cに冷却した。温度を0°C以下に維持しながら水を滴下し、硝酸を滴下した。反応混合物を0°Cで15分間撹拌し、その後LC-MSは所望の生成物に対応する一つの主ピークを示した。反応混合物を水に注ぎ、EtOAcで抽出した。合わせた有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、濃縮して、褐色固体-6-ニトロ-34-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オン-856gを得た。工程22-クロロ-6-ニトロキノリンの製造6-ニトロ-34-ジヒドロ-1H-キノリン-2-オンをトルエンに懸濁し、それにDDQを添加した。三塩化ホスホリルを滴下し、反応混合物を90°Cで3時間加熱した。深赤色半溶液が橙色の自由に流動する懸濁液に変換したことが観察され、そのLC-MSは所望の生成物の含有を確認した。反応混合物を氷水に、温度を10°C以下に維持しながらゆっくり注いだ。この溶液を温度を10°C以下に維持しながら、25M水酸化ナトリウム水溶液添加によりpH7に中和した。この褐色懸濁液を酢酸エチルで抽出した。水層をさらに酢酸エチルで逆抽出し、合わせた有機層を塩水で洗浄した。得られた橙色/褐色溶液をMgSO4で乾燥させ、濾過し、濃縮して、褐色/橙色固体を得て、それを高真空下で一夜乾燥させた。乾燥物質の質量は72gであった。工程32-クロロキノリン-6-アミンの製造2-クロロ-6-ニトロ-キノリンおよび塩化アンモニウムlをエタノールおよび水に懸濁した。得られた混合物を60°Cで加熱し、鉄粉を固体として少しずつ添加した。反応混合物を60°Cで2時間撹拌した。この時点でのLC-MSは所望の生成物に対応する一つの主ピークを示した。反応混合物を濃縮して、エタノールを大部分除去し、残渣を酢酸エチルで希釈し、濾過して褐色固体を除いた。フィルターケーキを酢酸エチルで洗浄した。濾液をMgSO4で乾燥させ、濾過し、濃縮して、褐色固体を得た。この物質をシリカに吸着させ、10~100酢酸エチル/ヘプタンで溶出するBiotage自動化フラッシュカラムクロマトグラフィーで精製した。関連フラクションを貯留し、濃縮して、クリーム状黄色軟綿毛状固体を得て、それを高真空下で乾燥させて、645gの生成物を得た。工程42-クロロキノリン-6-スルホニルクロライドの製造2-クロロキノリン-6-アミンを酢酸および塩酸、37に溶解し、0°Cに冷却した。亜硝酸ナトリウムの水溶液を滴下し、反応混合物を0°Cで15分間撹拌した。全反応混合物を二酸化硫黄、塩化銅および酢酸の0°C溶液に注いだ。反応混合物を室温に一夜温めた。この時点のLC-MSは、反応が完了まで進行したことを示した。反応混合物を濃縮し、残渣を酢酸エチルおよび水に分配した。水相を逆抽出し、合わせた有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、濃縮して、クリーム状橙色固体を得て、それを高真空下で乾燥させて、821gの生成物を得た。工程5-4--N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミドの製造先の工程からの塩化スルホニルおよび-4-アミノ-N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミドを実施例1に記載のとおりに縮合して、320mgの表題化合物を得た。工程6-4--N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミドの製造エタノールおよびナトリウムエトキシドをクロロキノリン誘導体に添加した。反応物を60°Cで一夜加熱し、真空下で濃縮した。残渣を溶離剤として酢酸エチルとヘプタンの1:1混合物を使用するフラッシュクロマトグラフィーで精製して、10mgの生成物を得た。実施例37-4--N--2-ヒドロキシ-1-フェニルプロピルシクロヘキサンカルボキサミド工程1-1-フェニルプロパン-12-ジオールの製造ADMixbetaを水およびt-ブタノールに懸濁させ、得られたスラリーを0°Cに冷却した。-プロプ-1-エニルベンゼンを添加し、反応混合物を0°Cで6時間撹拌した。反応を室温に温め、一夜撹拌した。固体亜硫酸ナトリウム添加により反応停止さえた。水を添加し、混合物を酢酸エチルで抽出した。有機相を塩水で洗浄し、乾燥させ、濃縮して、粗製の生成物を得て、それをフラッシュクロマトグラフィーで精製した。関連フラクションを合わせ、濃縮して、生成物を得た。工程2-4-メチル-5-フェニル-132ジオキサチオラン2-オキシドの製造先の工程からのジオールをトリエチルアミンおよびDCMに溶解し、0°Cに冷却した。塩化チオニルを滴下した。撹拌を0°Cで45分間続け、その後混合物を濃縮した。残渣を冷水およびジエチルエーテルに分配し、有機相を1N塩酸水溶液、飽和重炭酸ナトリウム水溶液および塩水で洗浄し、乾燥させ、濃縮して、粗製の生成物を褐色油状物として得た。さらに高真空下で乾燥させて、5029gの褐色油状物を得た。工程3-1-アジド-1-フェニルプロパン-2-オールの製造先の工程からの生成物をDMFに溶解し、それに固体ナトリウムアジドを添加した。混合物90°Cで6時間加熱し、冷却し、水に注ぎ、ジエチルエーテルで抽出した。合わせた有機相を塩水で洗浄し、乾燥させ、濃縮して、粗製の生成物を黄色油状物を得て、それをそのまま次工程に使用した。工程4tert-ブチル-2-ヒドロキシ-1-フェニルプロピルカルバメートの製造先の工程からの生成物をメタノールに溶解し、それにジ-tert-ブチルジカーボネートを添加した。反応混合物を5分間、室温で撹拌し、窒素を通気した。パラジウム炭素を添加し、混合物を水素雰囲気下、一夜撹拌した。混合物をセライトで濾過し、濃縮して、透明油状物を得て、それは静置により固化した。生成物を溶離剤として10~100酢酸エチル/ヘプタンを用いるフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーで精製した。関連フラクションを合わせ、濃縮して、生成物を白色固体として得た。この反応をこの規模で2回行った後の乾燥物質質量は415gであった。工程5-1-アミノ-1-フェニルプロパン-2-オールの製造先の反応を複数回行ったもの由来の生成物をDCMに溶解し、それにトリフルオロ酢酸を添加した。反応混合物を室温で15分間撹拌し、その後それを真空下で濃縮した。残渣をエーテルに溶解し、それに2M塩化水素のエーテル溶液を添加した。白色沈殿が形成し、得られた懸濁液を室温で1時間撹拌した。混合物を濾過し、固体をエーテルで洗浄し、高真空下で乾燥させて、57gの白色粉末として得た。工程6-メチル4-シクロヘキサンカルボキシレートの製造-メチル4-カルボン酸アミノシクロヘキサンヒドロクロライドのDCM懸濁液をDIPEAで処理し、2-クロロキノリン-6-スルホニルクロライドを添加した。得られた混合物を一夜室温で撹拌し、真空下で濃縮した。残渣を1N塩酸水溶液で処理し、酢酸エチルで抽出した。有機相を塩水で洗浄し、乾燥させ、濃縮して、帯赤色粉末を得て、それをエーテルで摩砕し、濾過して、23gの生成物を得た。工程7-4-シクロヘキサンカルボン酸の製造ナトリウムをエタノールに溶解し、先の工程からのエステルを添加した。混合物を45°Cで一夜撹拌し、2mLの水を添加した。撹拌を鹸化を完了させるために続けた。3時間後、混合物を真空下で濃縮し、200mLの水を添加した。残渣を1N塩酸水溶液で酸性化し、酢酸エチルで抽出した。有機相を乾燥させ、濃縮して、生成物を黄褐色固体として得た工程8-4--N--2-ヒドロキシ-1-フェニルプロピルシクロヘキサンカルボキサミドの製造先の工程からの酸のDCM中の混合物を塩化オキサリルおよびDMFで処理し、35°Cで透明溶液が形成されるまで撹拌した。混合物を真空下で濃縮して、280mgの黄色固体を得た。これを-1-アミノ-1-フェニルプロパン-2-オールのDCM溶液に添加し、それにDIPEAを添加した。撹拌を1時間続け、真空下で濃縮した。残渣を酢酸エチルに溶解し、飽和重炭酸ナトリウム水溶液および塩水で洗浄し、乾燥させ、濃縮して、生成物を白色固体として得た。実施例38-N--1-エチル-4-キノリン-6-スルホンアミドシクロヘキサンカルボキサミド-4--N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミドおよび炭酸カリウムを乾燥マイクロ波バイアルに仕込み、それにアセトニトリルおよびN-メチルピペラジンを添加した。バイアルを160°Cで40分間、マイクロ波リアクター中で加熱した。この時点でのLC-MSは95所望の生成物を得た。反応混合物を濾過し、濃縮して、橙色油状物として得た。この物質をシリカに吸着させ、2~20EtOAc/MeOHで溶出するBiotage自動化フラッシュカラムクロマトグラフィー12Mで精製した。関連フラクションを貯留し、濃縮して、灰白色泡状物を得て、それを高真空下で乾燥させて、5750mgの生成物を得た。実施例39-N--1-エチル-4-キノリン-6-スルホンアミドシクロヘキサンカルボキサミド-4--N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミド、4-ピリジンボロン酸、酢酸カリウムおよびPdCl2を乾燥マイクロ波バイアルに仕込み、それにDMEおよびEtOHを添加した。バイアルを蓋し、密閉し、反応混合物を160°Cで10分間、マイクロ波中で加熱した。この時点のLC-MSは所望の生成物に対応する一つの主ピークを示した。反応混合物を濾過し、濾液を濃縮した。残渣をシリカに吸着させ、2~20EtOAc/MeOHで溶出するBiotage自動化フラッシュカラムクロマトグラフィー12Mで精製した。関連フラクションを貯留し、濃縮して、灰白色泡状物を得て、それを高真空下で乾燥させて、2738mgの生成物を得た。実施例40-N--1-エチル-4-イミダゾ12-aピリジン-6-スルホンアミドシクロヘキサンカルボキサミド工程16-ブロモ-2-イミダゾ12-aピリジンの製造5-ブロモピリジン-2-アミン、3-ブロモ-111-トリフルオロプロパン-2-オンおよび炭酸カリウムおよび15mLのエタノールの混合物をマイクロ波バイアル中、120°Cで30分間加熱した。混合物を濃縮し、残渣をDCMおよび水に分配した。有機相を濃縮し、溶離剤としてMBTE/ヘプタンを使用するフラッシュシリカゲルクロマトグラフィーで精製した。生成物を灰白色固体として単離した。工程22-イミダゾ12-aピリジン-6-スルホニルクロライドの製造n-ブチルリチウムを先の工程からの生成物のTHF溶液に-78°Cで添加した。混合物を45分間撹拌し、その後二酸化硫黄で約2分間溶液を通気した。混合物を室温に温め、撹拌を2時間続けた。溶媒を真空下で除去し、残渣をDCM/ヘプタン混合物で摩砕して、明緑色固体を得た。この物質をDCMに溶解し、N-クロロスクシンイミドを添加した。混合物を30分間撹拌し、室温および真空下で濃縮した。残渣をフラッシュクロマトグラフィーで精製して、66mgの灰白色固体を得た。工程3-N--1-エチル-4-イミダゾ12-aピリジン-6-スルホンアミドシクロヘキサンカルボキサミドの製造-4-アミノ-N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミドのアセトニトリル溶液を先の工程からの塩化スルホニルおよびトリエチルアミンのアセトニトリル中の混合物に添加した。混合物を0°Cで15分間、一夜、室温で撹拌した。反応混合物を真空下で濃縮し、残渣をHPLCで精製して、46mgの表題化合物を得た。実施例41-N--1-エチル-4-ウレイドシクロヘキサンカルボキサミド2-フェニル-1H-ベンゾdイミダゾール-5-アミンのジオキサンおよびDIPEA中の懸濁液に、トリホスゲンを添加した。反応物を50°Cで1時間加熱し、その後-4-アミノ-N--1-エチルシクロヘキサンカルボキサミドおよびDIPEAのジオキサン懸濁液を添加した。反応混合物を1時間撹拌し、真空下で濃縮した。残渣をフラッシュクロマトグラフィーで精製した。得られた物質をさらにHPLCで精製して、生成物を得た。下記表の化合物は、製造方法の表題が付いた相に示す合成スキームに対応する合成スキームの欄に示す方法で製造した。実施例686N--4--3-シクロプロピルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシル-3-メチル-2-フェニル-1H-インドール-6-スルホンアミドの製造工程1N--4--3-シクロプロピルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシル-3-ホルミル-2-フェニル-1H-インドール-6-スルホンアミドの製造オキシ塩化リンをDMFに0°Cで添加した。この混合物に50mgのN--4--3-シクロプロピルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシル-2-フェニル-1H-インドール-6-スルホンアミドを、15mLのDMF溶液として一度に添加した。反応物を45°Cで45分間加熱し、撹拌しながら氷に注いだ。この混合物に飽和酢酸ナトリウム溶液を添加し、撹拌を30分間続けた。溶液を酢酸エチルで抽出し、有機相を乾燥させ、真空下で濃縮して、粗製の生成物を得て、それをそのまま次工程に使用した。工程2N--4--3-シクロプロピルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシル-3-メチル-2-フェニル-1H-インドール-6-スルホンアミドの製造粗製の先の工程からの生成物をメタノールに溶解し、ナトリウムシアノボロハイドライを撹拌しながら一度に添加した。1N塩酸水溶液を添加して、溶液のpHを約3に調節した。得られた溶液を1時間撹拌し、その後混合物を真空下で濃縮した。残渣を水に懸濁させ、酢酸エチルで抽出した。有機溶液を濃縮し、さらにHPLCで精製して、8mgの所望の生成物を得た。実施例687N--4--3-シクロプロピルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシル-3-フルオロ-2-フェニル-1H-インドール-6-スルホンアミドの製造N--4--3-シクロプロピルモルホリン-4-カルボニルシクロヘキシル-2-フェニル-1H-インドール-6-スルホンアミドをDMSOおよびアセトニトリルに溶解した。溶液を0°Cに冷却し、05当量のSelectfluor試薬を添加した。添加後、冷却浴を外し、反応混合物を室温で30分間撹拌した。さらに出発物質の半分が消費されるまでフッ化剤を添加した。反応物を一夜撹拌し、酢酸エチルおよび水に分配した。有機層を飽和重炭酸ナトリウム水溶液で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させ、真空下で濃縮して、粗製の生成物を得た。粗製の生成物をHPLCで精製して、61mgの精製生成物を得た。下記表の化合物は、製造方法の表題が付いた相に示す合成スキームに対応する合成スキームの欄に示す方法で製造した。実施例528:アセチル-CoAカルボキシラーゼ酵素アッセイ本化合物のアセチル-CoAカルボキシラーゼ酵素に対する阻害効果を、次の方法を使用して証明し得る。ヒトアセチル-CoAカルボキシラーゼ2のアミノ酸144~2458をコードするcDNAを、pFastBac1のSalI部位およびNotI部位に組み込んだ。得られたプラスミドを使用して、BactoBacバキュロウイルス発現系マニュアルに従い組み換えACC2バキュロウイルスを作製し、それを増幅し、力価測定した。力価測定したウイルスを使用して、ExCell420無血清培地で増幅中のSf9細胞を感染させた。感染48時間後、細胞を回収し、精製するまで-80°Cで貯蔵した。ACC2を硫酸アンモニウム沈殿およびアニオン交換クロマトグラフィーを使用して精製した。本酵素アッセイを次のとおり行った:30μLの反応緩衝液を384ウェルマイクロタイタープレートに添加し、続いて2μLの試験化合物を添加した。ACC2タンパク質をプレートに添加し、それを、室温で15分間インキュベートした。基質溶液30μLを添加して反応を開始させ、6酢酸で停止させた。ACC触媒マロニル-CoA形成を、4個のバイナリーポンプ、デュアルアームオートサンプラーおよび1個のQuattroMicroトリプル四重極質量分光計により設定されているCohesiveTechnologiesLXSeriesmultiplexLCMSMSシステムを使用するLC/MS/MSdにより検出し、全てAriaSoftwareversion15により作動させた。4個のサンプルを4個のPhenosphereNEXTC1830×2mm5μmカラムに注入し、電気スプレー源に連結した1個の出口を有するカラム切り替えマニホルドを介して、4個のポンプで溶出し、同一の勾配で流した。マロニル-CoAを5mM酢酸アンモニウム、pH45および100アセトニトリルの段階勾配により溶出した。アルゴンを衝突ガスとして使用し、次の種をMRM検出でモニタリングした:マロニル-CoA、内部標準。本アッセイのマロニル-CoAの検出下限は03μMである。本発明の化合物は、例えば1000nM未満、特に100nM未満、最も好ましくは10nM未満のIC50値を有する。下記表における実施英化合物を上記アッセイで評価し、その結果を下表に並べる。実施例529:HCVアッセイHCV感染に対する本化合物の効果を、インビトロで、細胞培養遺伝子型2aウイルスを使用して決定した。ウミシイタケルシフェラーゼレポーター遺伝子をウイルスゲノムに挿入し、その発現はHCV5’UTR制御下にあった。故に、HCV感染または複製の阻害は、細胞のルシフェラーゼ活性減少により間接的に測定できる。インビトロでHCVの高い感染性を可能にする特に適合させた肝細胞腫細胞株であるHuh75を、2mML-グルタミン、01mM非必須アミノ酸および10熱不活性化ウシ胎児血清を添加したダルベッコ改変イーグル培地で培養した。細胞にJFH-1rLucウイルスをMOI=001で感染させ、同時に連続希釈した化合物で処置した。72時間後、化合物処置細胞のルシフェラーゼ活性を、RenillaLuciferaseAssaySystemを使用して測定し、未処置対照細胞と比較した。濃度依存的阻害曲線を作成し、そこから、ルシフェラーゼ活性が未処置対照に対して50減少する化合物濃度であるEC50値を計算した。平行して、化合物の細胞毒性を、CellTiter96AQueousOneSolutionCell増殖Assayを使用して化合物処置細胞の生存能を測定することにより決定した。CC50は、未処置対照と比較して細胞生存能が50低下した化合物濃度を表す。本発明の化合物がACC2阻害剤として有用であり、それ故に、ACC2が仲介する疾患および状態、例えばここに開示する代謝障害の処置に有用であることを見ることができる。本発明を例示の目的でのみ記載しており、本発明の範囲および精神の中で、修飾をなし得ることは理解されよう。以下は、本発明のさらなる態様である:態様1式:式中環Aは次のもの:から成る群から選択される二環式環系であり;ここで、記号は、L1の結合点が環A’上にあることを示し;ここで、R1は環A中のいずれのCH結合の水素原子と置き換わってもよく;X1は各々独立してCHまたはNであり;X2はNR19、OまたはSであり;X3は各々独立してNR19、CH2、OまたはSであり;rは1または2であり;環Bはシクロヘキシルまたはフェニルである;ただし、環Bがフェニルであるとき、環Aはであり、ここで、R1aは水素、フェニル、フェニルアミノまたは5~10員ヘテロアリールであり、ここで、R1aは場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR13で置換されていてよく;そして、R1aが1個以上の-NH-を含むヘテロアリールであるとき、各-NH-基の水素は場合によりR22で置換されていてよく;Qは:から成る群から選択され;ここで、記号は環Bへの結合点を示し;X4は-NR4-または-O-であり;qおよびnは各々独立して0、1、2、3または4であり;L1は-NHSO2-、-SO2NH-、-NHSO2NH-または-NHCNH-であり;R1は環A中のいずれのCH結合の水素原子と置き換わってもよく、各々独立してジュウテロ、ヒドロキシ、ニトロ、ハロ、シアノ、カルボキシ、ホルミル、C1-7アルキル、C3-8カルボシクリル、C2-7アルケニル、C2-7アルキニル、C1-7アルコキシ、C1-7アルキルチオ、C3-8シクロアルコキシ、C6-10アリール、C6-10アリールC1-4アルキル、C6-10アリールオキシ、アミノ、N-C1-7アルキルアミノ、NN-ジ-アミノ、N-C6-10アリールアミノ、3~10員ヘテロシクリル、N-アミノ、オキシ、5~10員ヘテロアリール、C1-4アルキル、N-アミノ、オキシ、C1-7アルカノイル、C1-7アルコキシカルボニル、C1-7アルカノイルオキシ、C1-7アルキルアミド、C6-10アリールアミド、アミド、カルバモイル、N-C1-7アルキルカルバモイル、NN-ジ-カルバモイル、C1-7アルコキシアミド、C1-7アルキルウレイドおよびC6-10アリールウレイドであり、ここで、R1は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR13で置換されていてよく;そして、R1が1個以上の-NH-を含むヘテロシクリルまたはヘテロアリールを含むとき、各-NH-基の水素は独立して場合によりR22で置換されていてよく;または同一炭素原子上の2個のR1は一体となってオキソを形成してよく;または同一炭素原子上の2個のR1はそれらが結合している炭素と一体となってスピロC3-8カルボシクリルを形成するか;または隣接炭素原子上の2個のR1はそれらが結合している炭素原子と一体となって縮合C3-8カルボシクリルまたはフェニルを形成してよく、それは、場合により1個以上のR13で置換されていてよく;R2は各々独立してヒドロキシ、シアノ、C1-7アルキル、C1-7アルコキシ、C2-7アルケニル、アミノ、C1-7アルキルアミノ、ジ-アミノ、C1-7アルキルアミド、C1-7アルコキシアミドから成る群から選択され;ここで、R2は各々独立して場合により1個以上のハロで置換されていてよく;または非隣接炭素原子上の2個以上のR2基は一体となってC1-4アルキレン架橋を形成するか;または隣接炭素原子上の2個以上のR2基は縮合C3-8カルボシクリルを形成してよく;R3はC1-7アルキル、C3-8カルボシクリル、C3-8カルボシクリルC1-4アルキル、C6-10アリール、C6-10アリールC1-4アルキル、5~10員ヘテロアリール、C1-4アルキル、3~10員ヘテロシクリルおよびC1-4アルキルから成る群から選択され、ここで、R3は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR14で置換されていてよく;そして、R3が1個以上の-NH-を含むヘテロアリールまたはヘテロシクリルを含むとき、各-NH-基の水素は独立して場合によりC1-7アルキルと置き換わってよく;R4は水素、C1-7アルキルまたはC1-4アルコキシC1-4アルキル;またはR3およびR4は、それらが結合している窒素原子と一体となって3~7員ヘテロシクリルを形成し、ここで、ヘテロシクリルは場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR15で置換されていてよく;そして、ヘテロシクリルが1個以上の-NH-を含むとき、各-NH-基の水素は独立して場合によりR16と置き換わってよく;R13は各々独立してジュウテロ、ニトロ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-7アルキル、C3-8シクロアルキル、C1-7アルコキシ、C6-10アリール、C6-10アリールオキシ、3~10員ヘテロシクリル、5~10員ヘテロアリール、アミノ、C1-7アルキルアミノ、ジ-アミノ、C1-7アルカノイル、C1-7アルコキシカルボニル、C1-7アルカノイルオキシ、C1-7アルキルアミド、C1-7アルコキシアミド、カルバモイル、N-C1-7アルキルカルバモイル、NN-ジ-カルバモイル、C1-7アルキルスルホニル、C1-7アルキルスルホニルオキシ、C1-7アルキルスルホンアミド、スルファモイル、N-C1-7アルキルスルファモイルまたはNN-ジ-スルファモイルであり、ここで、R13は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR17で置換されていてよく;そして、R13が1個以上の-NH-を含むヘテロシクリルまたはヘテロアリールであるとき、各-NH-基の水素は独立して場合によりR20と置き換わってよく;または同一炭素原子上の2個のR13は一体となってオキソまたはスピロC3-8カルボシクリルを形成してよく;または隣接炭素原子上の2個のR13はそれらが結合している炭素と一体となって3~7員ヘテロシクリルを形成してよく、それは場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR17で置換されていてよく、ヘテロシクリルが1個以上の-NH-基を含むならば、各-NH-基の水素は独立して場合によりR20と置き換わってよく;R14は各々独立してハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-7アルコキシカルボニル、C1-7アルキル、C1-7アルコキシ、C3-8シクロアルキル、C6-10アリールまたは5~10員ヘテロアリールであり、ここで、R14は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR24で置換されていてよく;または同一炭素原子上の2個のR14は一体となってオキソ、スピロC3-8カルボシクリルまたは3~7員スピロヘテロシクリルを形成してよく;または隣接炭素原子上の2個のR14はそれらが結合している炭素原子と一体となってフェニルを形成してよく、それは、場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR24で置換されていてよく;R15は各々独立してヒドロキシ、カルボキシ、C1-7アルキル、C1-7アルコキシ、C3-8カルボシクリル、フェニルおよびC1-7アルコキシカルボニルから成る群から選択され;ここで、R15は、場合により1個以上の炭素原子をハロ、ヒドロキシ、C1-4アルコキシから独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてよく;または同一炭素原子上の2個のR15は一体となってオキソを形成するか、またはそれらが結合している炭素原子と一体となってC2-8シクロアルキルまたは3~10員ヘテロシクリルを形成するか;または隣接炭素原子上の2個のR15はそれらが結合している炭素原子と一体となって縮合フェニルを形成してよく;R16は各々独立してC1-7アルキル、C3-8カルボシクリル、C1-7アルカノイル、C1-7アルコキシカルボニルまたは5~10員ヘテロアリールから成る群から選択され;R17は各々独立してシアノ、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-7アルキル、C1-7アルコキシ、アミノ、C1-7アルキルアミノ、ジ-アミノ、C6-10アリールアミノ、C6-10アリールC1-4アルキルアミノ、C1-7アルコキシカルボニル、C1-7アルカノイルオキシ、3~10員ヘテロシクリルから選択され、ここで、R17は、場合により1個以上の炭素原子をハロ、アミノ、C1-7アルキル、C1-7アルコキシ、C1-7ハロアルキル、カルボキシまたはC1-7アルキルオキシカルボニルから独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてよく;そして、R17が1個以上の-NH-を含むヘテロシクリルであるとき、各-NH-基の水素は場合により独立してR23で置換されていてよく;または同一炭素原子上の2個のR17は一体となってオキソを形成してよく;R18はC1-7アルキル、C3-8シクロアルキル、フェニルまたはC1-7アルコキシC1-7アルキルであり;R19は各々独立して水素、C1-7アルキル、C1-7アルカノイル、トリ-シリル、C3-8シクロアルキル、C1-7アルコキシカルボニル、C3-8シクロアルコキシカルボニル、カルバモイル、N-C1-7アルキルカルバモイル、NN-ジ-カルバモイルまたはC6-10アリールC1-4アルキルであり;ここで、R19は場合により1個以上の炭素原子を1個以上のR21で置換されていてよく;R20、R21、R22およびR23は各々ジュウテロ、ハロ、カルボキシ、C1-7アルキル、C1-7アルコキシ、C6-10アリールオキシ、C6-10アリールC1-4アルコキシまたはC1-7アルコキシカルボニルであり;R24は各々独立してヒドロキシ、ハロ、カルボキシ、C1-7アルキル、C1-7ハロアルキル、C1-7アルコキシ、アミノ、N-C1-7アルキルアミノ、NN-ジ-アミノ、C1-7アルコキシカルボニル、C1-7アルカノイルオキシ、ホスホノオキシ、C1-7アルコキシホスホリルオキシまたはジ-ホスホリルオキシ;ここで、R24は、場合により1個以上の炭素原子をアミノ、N-C1-7アルキルアミノおよびフェニルから独立して選択される1個以上の置換基で置換されていてよい。の化合物またはその薬学的に許容される塩;ただし、本化合物はエチル4-ベンゾエート、N--4-シクロヘキサンカルボキサミド、4--N-シクロヘキサンカルボキサミドまたはエチル4-シクロヘキサンカルボキシレートではない。態様2環Bがシクロヘキシルである、態様1の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様3L1が-SO2NH-である、態様1または2の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様4L1が-NHSO2-である、態様1または2の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様5L1が-NHSO2NH-である、態様1または2の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様6L1が-NHCNH-である、態様1または2の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様7環Aが次のもの:から成る群から選択される二環式環系であり;ここで、R1が環A中のいずれのCH結合の水素原子と置き換わってもよい、態様1~6のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。態様8R1が各々独立してジュウテロ、シアノ、ヒドロキシ、カルボキシ、ハロ、C1-7アルキル、C1-7アルコキシ、ビニル、1-プロピニル、NN-ジメチルアミノ、N-エチルアミノ、N-フェニルアミノ、N-ピリジニルアミノ、N--エチル、キノリン-6-イルまたはピラゾール-4-イルメチルであり;ここで、R3が場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR14で置換されていてよく;そして、R3が1個以上の-NH-を含むヘテロアリールまたはヘテロシクリルを含むとき、各-NH-基の水素が独立して場合によりC1-7アルキルと置き換わってよい、先の態様のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。態様24R14が各々独立してハロ、ヒドロキシ、メチル、エチル、イソプロピル、t-ブチル、メトキシ、メトキシカルボニル、シクロプロピルまたはN-N-ジメチルアミノであり;ここで、R14が場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR24で置換されていてよく;または同一炭素原子上の2個のR14が一体となってオキソであるか;または同一炭素原子上の2個のR14が、それらが結合している炭素原子と一体となってシクロプロピルを形成する、先の態様のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。態様25R24が各々独立してハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、メトキシ、メトキシカルボニル、t-ブトキシカルボニル、プロパノイルオキシ、3-メチルブタノイルオキシまたはジ-ホスホリルオキシであり、ここで、R24が、場合により、アミノ、メチルアミノまたはフェニルから選択される1個以上の基で置換されていてよい、先の態様のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。態様26R3およびR4が、それらが結合している窒素原子と一体となって3~7員ヘテロシクリルを形成し、ここで、ヘテロシクリルが場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR15で置換されていてよく;そして、ヘテロシクリルが1個以上の-NH-を含むとき、各-NH-基の水素が独立して場合によりR16と置き換わってよい、態様1~19のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。態様27R3およびR4が、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、14-オキサゼパン-4-イル、アゼチジン-1-イル、イソインドリン-2-イルまたはデカヒドロイソキノリン-2-イルを形成し、その各々が、場合により1個以上の炭素原子を1個以上のR15で置換されていてよく;そして、ピペラジノの-NH-水素が独立して場合によりR16で置換されていてよい、態様26の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様28R15が各々独立してヒドロキシ、カルボキシ、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メチル、エチル、イソプロピル、t-ブチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル、2-ヒドロキシ-11-ジメチル-エチル、シクロプロピル、フェニルまたは4-フルオロフェニルから成る群から選択されるか;または同一炭素原子上の2個のR15がオキソを形成するか;または同一炭素原子上の2個のR15が、それらが結合している炭素原子と一体となってアゼチジニル、オキセタニルまたは13-ジオキサニルを形成する、態様26または27の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様29R16が各々独立してメチル、シクロプロピル、t-ブトキシカルボニルおよびピリミジニルから成る群から選択される、態様26~28の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様30Qが次の式:により表される基である、態様1~17のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。態様31R18がイソプロピル、t-ブチル、メトキシメチル、シクロヘキシルまたはフェニルである、態様30の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様32式II:式中、mは0、1または2である。で表される、態様1の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様33式IIa:はスルファモイル基が結合し得る炭素を示す。で表される、態様32の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様34X4が-O-である、態様33の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様35X4が-NR4-である、態様33の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様36R4が水素である、態様35の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様37R4がC1-4アルキルである、態様35の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様38R3がC1-4アルキル、12-ジメチル-プロピル、シクロプロピルメチル、ベンジル、ピリジニルメチルまたはアゼパニルであり、ここで、R3が場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR14で置換されていてよく;R3がアゼパニルであるとき、-NH-基の水素が独立して場合によりC1-7アルキルで置換されていてよい、態様33-35の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様39R14が各々独立してハロ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニルまたはシクロプロピルであり、ここで、R14が場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR24で置換されていてよく;または同一炭素原子上の2個のR14が一体となってオキソである、態様38の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様40R24が各々独立してハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-4アルコキシまたはC1-4アルコキシカルボニルである、態様39の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様41R3およびR4が、それらが結合している窒素原子と一体となって3~7員ヘテロシクリルを形成し、ここで、ヘテロシクリルが場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR15で置換されていてよく;そして、ヘテロシクリルが1個以上の-NH-を含むとき、各-NH-基の水素が独立して場合によりR16と置き換わってよい、態様33または35の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様42R3およびR4が、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノまたはアゼチジン-1-イルを形成し、その各々が、場合により1個以上の炭素原子を1個以上のR15で置換されていてよく;そして、ピペラジノの-NH-水素が独立して場合によりR16で置換されていてよい、態様41の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様43R15が各々独立してヒドロキシ、カルボキシ、C1-4アルキル、1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル、2-ヒドロキシ-11-ジメチル-エチル、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、フェニル、4-フルオロフェニルまたはC1-4アルコキシカルボニルであるか;または同一炭素原子上の2個のR15が一体となってオキソを形成するか;または同一炭素原子上の2個のR15が、それらが結合している炭素と一体となってアゼチジニルまたはオキセタニルを形成する、態様41または42の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様44R16がC1-4アルコキシカルボニルまたはシクロプロピルである、態様41~43の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様45式IIb:式中、はスルファモイル基が結合する炭素を示す。で表される、態様32の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様46R18がイソプロピル、t-ブチル、メトキシメチル、シクロヘキシルまたはフェニルである、態様45の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様47R19が水素である、態様32~46のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。態様48R19がC1-4アルキルである、態様32~46のいずれか化合物またはその薬学的に許容される塩。態様49mが1である、態様32~48のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。態様50mが2である、態様32~48のいずれか化合物またはその薬学的に許容される塩。態様51mが0である、態様32~48のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。態様52R1が各々独立してハロ、シアノ、C1-4アルキル、シクロプロピル、シクロペンチル、フェニルまたはピリジニルであり、ここで、R1が場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR13で置換されていてよい、態様32~50のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。態様53R13が各々独立してハロ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニルまたはC1-4アルキルスルホニルオキシであり、ここで、R13が場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR17で置換されていてよい、態様52の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様54R17が各々独立してハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-4アルコキシ、C1-4アルカノイルオキシ、2-アミノ-3-メチル-ブタノイルオキシまたはC1-4アルコキシカルボニルである、態様53の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様55式:式中、R1bは水素またはR1である。で表される、態様1の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様56式:式中、はスルファモイル基が結合する炭素を示す。で表される、態様55の化合物またはその薬学的に許容される塩態様57X4が-O-である、態様56の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様58X4が-NR4-である、態様56の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様59R4が水素である、態様58の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様60R4がC1-4アルキルである、態様58の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様61R3がC1-4アルキルシクロプロピル、シクロヘキシル、シクロプロピルメチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘプチルメチル、フェニル、ベンジル、2-フェニル-エチル、ナフチル、1234-テトラヒドロナフチル、23-ジヒドロ-1H-インデニル、キノリニル、ピリジニル、ピリジニルメチル、2--エチルまたはアゼパニルであり、ここで、R3が場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR14で置換されていてよく;R3がアゼパニルであるとき、-NH-基の水素が独立して場合によりC1-7アルキルで置換されていてよい、態様56-60の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様62R14が各々独立してハロ、ヒドロキシ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、アミノ、N-C1-4アルキルアミノまたはNN-ジ-アミノであり、ここで、R14が場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR24で置換されていてよく;または同一炭素原子上の2個のR14が一体となってオキソであるか;または同一炭素原子上の2個のR14が、それらが結合している炭素と一体となってシクロプロピルを形成する、態様61の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様63R24が各々独立してハロまたはヒドロキシである、態様62の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様64R3およびR4が、それらが結合している窒素原子と一体となって3~7員ヘテロシクリルを形成し、ここで、ヘテロシクリルが場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR15で置換されていてよく;そして、ヘテロシクリルが1個以上の-NH-を含むとき、各-NH-基の水素が独立して場合によりR16と置き換わってよい、態様56または58の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様65R3およびR4が、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、1234-テトラヒドロイソキノリン-2-イル、デカヒドロイソキノリン2-イル、イソインドリン-2-イルを形成し、その各々が、場合により1個以上の炭素原子を1個以上のR15で置換されていてよく;そして、ピペラジノの-NH-水素が独立して場合によりR16で置換されていてよい、態様64の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様66R15が各々独立してC1-4アルキルであるか;または同一炭素原子上の2個のR15が、それらが結合している炭素と一体となって13-ジオキサニルを形成する、態様64または65の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様67R16がシクロヘキシルメチルまたはフェニルである、態様64~66のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。態様68式:式中、はスルファモイル基が結合する炭素を示す。で表される、態様55の化合物またはその薬学的に許容される塩態様69R18がイソプロピル、t-ブチル、メトキシメチル、シクロヘキシルまたはフェニルである、態様68の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様70R19が水素である、態様55~69のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。態様71R19が、場合によりメトキシで置換されていてよいC1-4アルキルである、態様55~69のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。態様72R1bが水素である、態様55~71のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。態様73R1bが各々独立してC1-4アルキル、シクロプロピル、ピロリジニル、テトラヒドロ-2H-ピラニル、テトラヒドロフラニル、フェニル、フェニルアミノ、フェニルオキシ、チアゾリル、ピリジニル、ピリジニルアミノであり、ここで、R1が場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR13で置換されていてよい、態様55~71のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。態様74R13が各々独立してハロ、ニトロ、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルコキシアミド、アミノ、NN-ジ-アミノ、N-C1-4アルキルアミノ、C1-4アルカノイル、C1-4アルキルアミド、ピペラジニル、モルホリニル、23-ジヒドロチアゾリル、ピラゾリル、C1-4アルキルスルホニルまたはスルファモイルであり、ここで、R13が場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR17で置換されていてよく;R13がピペラジニル、モルホリニルまたはピラゾリルであるとき、各-NH-基の水素が独立して場合によりR20と置き換わってよい、態様73の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様75R17が各々独立してヒドロキシ、N-C1-4アルキルアミノ、N-ベンジルアミノ、NN-ジ-アミノ、ピペラジニルまたはモルホリニルであり、ここで、R17が、場合により1個以上の炭素原子を1個以上のメトキシで置換されていてよく;R17がピペラジニルまたはモルホリニルであるとき、各-NH-基の水素が場合により独立してR23で置換されていてよく;または同一炭素上の2個のR17が一体となってオキソを形成する、態様74の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様76R20がC1-4アルキルまたはC1-4アルコキシカルボニルである、態様74の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様77R23がC1-4アルキルである、態様75の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様78式:式中、X5またはX6の一方がNであり、他方がCHであり;pは0、1、2または3である。で表される、態様1の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様79式:式中、はスルファモイル基が結合する炭素を示す。で表される、態様78の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様80X4が-O-である、態様79の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様81X4が-NR4-である、態様79の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様82R4が水素である、態様81の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様83R4がC1-4アルキルである、態様81の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様84R3がC1-4アルキル、ベンジルまたはピラジニルメチルであり、ここで、R3が場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR14で置換されていてよく;R3がピラジニルであるとき、-NH-基の水素が独立して場合によりC1-7アルキルで置換されていてよい、態様79~83のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。態様85R14が各々独立してハロ、C1-4アルキルであり、ここで、R14が場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR24で置換されていてよい、態様84の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様86R24が各々独立してハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルカノイルオキシ、2-アミノ-3-フェニル-プロパノイルオキシ、2-アミノ-3-メチル-ブタノイルオキシ、ホスホノオキシまたはジ-ホスホリルオキシである、態様85の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様87R3およびR4が、それらが結合している窒素原子と一体となって3~7員ヘテロシクリルを形成し、ここで、ヘテロシクリルが場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR15で置換されていてよく;そして、ヘテロシクリルが1個以上の-NH-を含むとき、各-NH-基の水素が独立して場合によりR16と置き換わってよい、態様79または81の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様88R3およびR4が、それらが結合している窒素原子と一体となってピペラジノ、モルホリノ、ピペリジノまたはピロリジノを形成し、その各々が、場合により1個以上の炭素原子を1個以上のR15で置換されていてよく;そして、ピペラジノの-NH-水素が独立して場合によりR16で置換されていてよい、態様87の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様89R15が各々独立してカルボキシ、C1-4アルキル、トリフルオロメチル、フェニルまたはC1-4アルコキシカルボニルである、態様87または88の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様90R16がC1-4アルコキシカルボニルである、態様87~89のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。態様91式:式中、はスルファモイル基が結合し得る炭素を示す。で表される、態様78の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様92R18がイソプロピル、t-ブチル、メトキシメチル、シクロヘキシルまたはフェニルである、態様91の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様93pが1である、態様78~92のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。態様94pが2である、態様78~92のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。態様95pが3である、態様78~92のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。態様96pが0である、態様78~92のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。態様97R1が各々独立してハロ、ヒドロキシ、C1-4アルキル、C1-4アルケニル、C1-4アルキニル、C1-4アルコキシ、シクロブチルオキシ、オキセタン-3-イルオキシ、アミノ、N-C1-4アルキルアミノ、NN-ジ-アミノ、N-C1-4アルキルカルバモイル、ピペラジニル、ピペリジニル、フェニルまたはピリジニルであり、ここで、R1が場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR13で置換されていてよく;R1がピペラジニルまたはピペリジニルであるとき、各-NH-基の水素が独立して場合によりR22で置換されていてよく;または同一炭素原子上の2個のR1が、それらが結合している炭素原子と一体となってスピロC3-8カルボシクリルを形成してよい、態様78~95のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。態様98R13が各々独立してハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、アミノ、N-C1-4アルキルアミノ、NN-ジ-アミノであり、ここで、R13が場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR17で置換されていてよい、態様97の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様99R17が各々独立してハロである、態様98の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様100R22が各々独立してC1-4アルキルである、態様97~99のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。態様101X5がNであり、X6がCHである、態様78~100の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様102X5がCHであり、X6がNである、態様78~100のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。態様103式:で表される、態様1の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様104式:式中、はスルファモイル基が結合する炭素を示す。で表される、態様103の化合物またはその薬学的に許容される塩態様105X4が-O-である、態様104の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様106X4が-NR4-である、態様104の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様107R4が水素である、態様106の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様108R4がC1-4アルキルである、態様106の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様109R3がC1-4アルキルまたはフェニルである、態様104~108のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。態様110式:式中、はスルファモイル基が結合し得る炭素を示す。で表される、態様103の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様111R18はイソプロピル、t-ブチル、メトキシメチル、シクロヘキシルまたはフェニルである、態様110の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様112R1aがフェニル、フェニルアミノ、チアゾリル、ピリジニル、ピリジニルアミノ、23-ジヒドロベンゾb14ジオキシニル、ベンゾc125オキサジアゾリルであり、ここで、R1aは場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR13で置換されていてよい、態様103~111のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。態様113R13は各々独立してハロ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、カルボキシ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、NN-ジ-アミノ、フェノキシ、C1-4アルカノイル、C1-4アルキルアミド、C1-4アルキルスルホニル、スルファモイル、ピペラジニル、モルホリニル、ピラゾリルであり、ここで、R13は場合により1個以上の炭素原子を独立して選択される1個以上のR17で置換されていてよく;R13がピペラジニル、モルホリニルまたはピラゾリルであるとき、各-NH-基の水素は独立して場合によりR20と置き換わってよい、態様112の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様114R17は各々独立してヒドロキシまたはピペラジニル、R17がピペラジニルであるとき、ピペラジニルの各-NH-基の水素は場合により独立して選択されるC1-4アルキルで置換されていてよい、態様113の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様115R20はC1-4アルキルである、態様113または114の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様116R19は水素である、態様103~115のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩。態様117実施例のいずれかから選択される化合物である、態様1の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様118態様1~117のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩;および薬学的に許容される添加物または担体を含む、医薬組成物。態様119アセチルCoAカルボキシラーゼ活性の阻害方法であって:アセチルCoAカルボキシラーゼの源と態様1~117のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩を接触させることを含む、方法。態様120哺乳動物におけるアセチルCoAカルボキシラーゼの阻害が仲介する疾患または状態の処置方法であって、処置を必要とする哺乳動物に治療有効量の態様1~117のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。態様121哺乳動物におけるメタボリック症候群、症候群X、糖尿病、インスリン抵抗性、耐糖能低下、非インスリン依存性糖尿病、II型糖尿病、I型糖尿病、糖尿病性合併症、体重障害またはレプチン関連疾患の処置方法であって、哺乳動物に治療有効量の態様1~117のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。態様122該疾患または状態がインスリン抵抗性、耐糖能低下、非インスリン依存性糖尿病、II型糖尿病またはI型糖尿病である、態様121の方法。態様123メタボリック症候群が異脂肪血症、肥満、インスリン抵抗性、高血圧、微量アルブミン尿、高尿酸血症または凝固性亢進である、態様121の方法。態様124体重障害が肥満、過体重、カヘキシーまたは摂食障害である、態様121の方法。態様125治療有効量の態様1~117のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩を治療有効量のインスリン、インスリン誘導体またはミメティック;インスリン分泌促進物質;インスリン分泌性スルホニルウレア受容体リガンド;PPARリガンド;インスリン増感剤;ビグアナイド;アルファ-グルコシダーゼ阻害剤;GLP-1、GLP-1アナログまたはミメティック;DPPIV阻害剤;HMG-CoAレダクターゼ阻害剤;スクアレンシンターゼ阻害剤;FXRまたはLXRリガンド;コレスチラミン;フィブラート;ニコチン酸;またはアスピリンと組み合わせて含む、医薬組成物。態様126対象におけるアセチルCoAカルボキシラーゼの阻害が仲介する障害または疾患の処置のための、態様1~117のいずれかの式の化合物の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。態様127哺乳動物におけるメタボリック症候群、症候群X、糖尿病、インスリン抵抗性、耐糖能低下、非インスリン依存性糖尿病、II型糖尿病、I型糖尿病、糖尿病性合併症、体重障害またはレプチン関連疾患の処置のための、態様1~117のいずれかの式の化合物の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。態様128該疾患または状態がインスリン抵抗性、耐糖能低下、非インスリン依存性糖尿病、II型糖尿病またはI型糖尿病である、態様127の使用。態様129メタボリック症候群が異脂肪血症、肥満、インスリン抵抗性、高血圧、微量アルブミン尿、高尿酸血症または凝固性亢進である、態様127の使用。態様130体重障害が肥満、過体重、カヘキシーまたは摂食障害である、態様127の使用。態様131医薬として使用するための、態様1~117のいずれかの式の化合物の化合物またはその薬学的に許容される塩。態様132医薬として使用するための、態様118または12の医薬組成物。態様133対象におけるアセチルCoAカルボキシラーゼの阻害が仲介する障害または疾患の処置に使用するための、態様1~117のいずれかの式の化合物の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬組成物。態様134哺乳動物におけるメタボリック症候群、症候群X、糖尿病、インスリン抵抗性、耐糖能低下、非インスリン依存性糖尿病、II型糖尿病、I型糖尿病、糖尿病性合併症、体重障害またはレプチン関連疾患の処置に使用するための、態様1~117のいずれかの式の化合物の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。態様135該疾患または状態がインスリン抵抗性、耐糖能低下、非インスリン依存性糖尿病、II型糖尿病またはI型糖尿病である、態様134の医薬組成物。態様136メタボリック症候群が異脂肪血症、肥満、インスリン抵抗性、高血圧、微量アルブミン尿、高尿酸血症または凝固性亢進である、態様134の医薬組成物。態様137体重障害が肥満、過体重、カヘキシーまたは摂食障害である、態様134の医薬組成物。態様138HCV関連障害の処置方法であって、対象に治療有効量の態様1~117のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。態様139処置を必要とする対象におけるHCVRNA負荷を低下させる方法であって、対象に治療有効量の態様1~117のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。態様140HCV関連障害の処置方法であって、処置を必要とする対象に、治療有効量の態様1~117のいずれかの化合物またはその薬学的に許容される塩を薬学的に有効量のさらなるHCV調節性化合物と組み合わせて投与することを含む、方法。態様141HCV関連障害がHCV感染、肝硬変、慢性肝疾患、肝細胞癌、クリオグロブリン血症、非ホジキンリンパ腫または肝線維症である、態様138~140のいずれかの方法。