"皮質及び海馬における過剰GABA作動性阻害をもたらす神経発達異常によって引き起こされる中枢神経系CNS疾患の治療、予防及び/又はその進行の遅延のための、GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターの使用。前記CNS疾患が、ダウン症候群におけるか、自閉症におけるか又は神経線維腫症I型における認知障害より選択される、請求項1記載の使用。前記CNS疾患が、ダウン症候群における認知障害である、請求項1又は2のいずれかに記載の使用。前記CNS疾患が、自閉症における認知障害である、請求項1又は2のいずれかに記載の使用。前記CNS疾患が、神経線維腫症I型における認知障害である、請求項1又は2のいずれかに記載の使用。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、ヒトGABAAα1β2/3γ2、α2β3γ2及びα3β3γ2受容体サブタイプに対する結合親和性と比較すると、10倍以上の結合選択性で、ヒトGABAAα5β3γ2受容体サブタイプに結合する、請求項1~5のいずれかに記載の使用。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、30を超えるだけGABAの効果を減少させ、そしてさらに15未満だけ、ヒトGABAAα1β2/3γ2、α2β3γ2及びα3β3γ2受容体サブタイプにおけるGABAの効果に影響を与えることによって、ヒトGABAAα5β3γ2受容体サブタイプにおいてインバースアゴニストとして作用することによる機能選択性を示す、請求項1~6のいずれかに記載の使用。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、式Iで示される化合物又は式IIで示される化合物:[式中、R1は、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル又はシアノであり;R2は、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル又はシアノであり;R3は、水素、アルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで、ヘテロシクロアルキルアルキルは、1個以上のヒドロキシ、オキソ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ又はシアノで場合により置換されており;R4は、アリール又はヘテロアリールであり、各々、1、2又は3個のハロで場合により置換されており;R5は、水素、アルキル、ハロアルキル又はヒドロキシアルキルであり;R6は、-CO-NR7R8であり、R7は、水素であり;R8は、アルキルであるか;あるいはR7及びR8は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリールを形成し、各々、1個以上のヒドロキシ、オキソ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ又はシアノで場合により置換されている]あるいはその薬学的に許容しうる塩より選択される、請求項1~7のいずれかに記載の使用。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、式I[式中、R1、R2及びR3は、請求項8で定義されたとおりである]で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩より選択される、請求項1~8のいずれかに記載の使用。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、式I[式中、R1は、水素、ハロ、ハロアルキル又はシアノであり;R2は、ハロ又はハロアルキルであり;R3は、水素、アルキル又は1個のオキソで置換されているヘテロシクロアルキルアルキルである]で示される化合物;又はその薬学的に許容しうる塩より選択される、請求項1~9のいずれかに記載の使用。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、3-フルオロ-10-フルオロメチル-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;3-ブロモ-10-ジフルオロメチル-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;3-シアノ-10-ジフルオロメチル-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;10-ジフルオロメチル-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;3-クロロ-10-フルオロメチル-6-メチル-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;10-クロロ-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;3,10-ジクロロ-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;10-クロロ-3-シアノ-6-メチル-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;10-クロロ-3-ジフルオロメチル-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;3-ブロモ-10-クロロ-6-メチル-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;10-ブロモ-3-フルオロ-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;3-ブロモ-10-メチル-6-2-オキソ-ピロリジン-1-イルメチル-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;又はその薬学的に許容しうる塩より選択される、請求項1~10のいずれかに記載の使用。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、式II[式中、R4、R5及びR6は、請求項8で定義されたとおりである]で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩より選択される、請求項1~8のいずれかに記載の使用。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、式II[式中、R4は、アリール又はヘテロアリールであり、各々、1個のハロで場合により置換されており;R5は、アルキルであり;R6は、CO-NR7R8であり;R7は、水素であり、そしてR8は、アルキルであるか;あるいは、R7及びR8は、それらが結合している窒素と一緒になって、1又は2個のオキソで場合により置換されているヘテロシクロアルキルを形成するか、又はヘテロアリールを形成する]で示される化合物;又はその薬学的に許容しうる塩より選択される、請求項1~8又は12のいずれかに記載の使用。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが:N-イソプロピル-6-5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ-ニコチンアミド;5,6-ジヒドロ-8H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン-7-イル-[6-5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ-ピリジン-3-イル]-メタノン;[6-5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ-ピリジン-3-イル]-2-オキサ-6-アザ-スピロ[3.3]ヘプタ-6-イル-メタノン;1,1-ジオキソ-1,6-チオモルホリン-4-イル-{6-[3-4-フルオロ-フェニル-5-メチル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-メタノン;{6-[3-4-クロロ-フェニル-5-メチル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン;[6-5-メチル-3-ピリジン-2-イル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ-ピリジン-3-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン;6-[3-5-フルオロ-ピリジン-2-イル-5-メチル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ]-イソプロピル-ニコチンアミド;1,1-ジオキソ-1,6-チオモルホリン-4-イル-{6-[3-5-フルオロ-ピリジン-2-イル-5-メチル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-メタノン;{6-[3-5-クロロ-ピリジン-2-イル-5-メチル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-チオモルホリン-4-イル-メタノン;又はその薬学的に許容しうる塩より選択される、請求項1~8、12又は13のいずれかに記載の使用。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、1,1-ジオキソ-1,6-チオモルホリン-4-イル-{6-[3-4-フルオロ-フェニル-5-メチル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-メタノン又はその薬学的に許容しうる塩である、請求項1~8、12又は13のいずれかに記載の使用。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、第2活性医薬化合物と組み合わせて、別個、順次又は同時に使用される、請求項1~15のいずれかに記載の使用。このような処置を必要としている対象でのダウン症候群における認知障害の治療、予防及び/又はその進行の遅延の方法であって、治療有効量の、薬学的に許容しうる形態にある、請求項1~15のいずれか一項記載のGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターを前記対象に投与することを含む、方法。ダウン症候群における認知障害の治療、予防及び/又はその進行の遅延のための、薬学的に許容しうる形態にある、請求項1~15のいずれか一項記載のGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターを含む、医薬組成物。ダウン症候群における認知障害の治療、予防及び/又はその進行の遅延のための、請求項1~15のいずれか一項記載のGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーター。ダウン症候群における認知障害の治療、予防及び/又はその進行の遅延のための医薬の製造のための、請求項1~15のいずれか一項記載のGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーター。ダウン症候群における認知障害の治療、予防及び/又はその進行の遅延のための医薬の調製のための、請求項1~15のいずれか一項記載のGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターの使用。皮質及び海馬における過剰GABA作動性阻害に関連するCNS疾患の治療、予防及び/又はその進行の遅延のための、式Iで示される化合物又は式IIで示される化合物:[式中、R1は、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル又はシアノであり;R2は、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル又はシアノであり;R3は、水素、アルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで、ヘテロシクロアルキルアルキルは、1個以上のヒドロキシ、オキソ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ又はシアノで場合により置換されており;R4は、アリール又はヘテロアリールであり、各々、1、2又は3個のハロで場合により置換されており;R5は、水素、アルキル、ハロアルキル又はヒドロキシアルキルであり;R6は、-CO-NR7R8であり、R7は、水素であり;R8は、アルキルであるか;あるいはR7及びR8は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリールを形成し、各々、1個以上のヒドロキシ、オキソ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ又はシアノで場合により置換されている]あるいはその薬学的に許容しうる塩より選択される、GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターの使用。皮質及び海馬における過剰GABA作動性阻害が、神経発達異常によって引き起こされる、請求項22記載の使用。CNS疾患が、皮質及び海馬における過剰GABA作動性阻害をもたらす神経発達異常によって引き起こされる、請求項22記載の使用。前記CNS疾患が、ダウン症候群おけるか、自閉症におけるか又は神経線維腫症I型における、認知障害より選択される、請求項22~24のいずれかに記載の使用。前記CNS疾患が、ダウン症候群における認知障害である、請求項22~25のいずれかに記載の使用。前記CNS疾患が、自閉症における認知障害である、請求項22~25のいずれかに記載の使用。前記CNS疾患が、神経線維腫症I型における認知障害である、請求項22~25のいずれかに記載の使用。前記CNS疾患が、脳卒中後の能力障害によって特徴付けられる、請求項22記載の使用。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、ヒトGABAAα1β2/3γ2、α2β3γ2及びα3β3γ2受容体サブタイプに対する結合親和性と比較すると、10倍以上の結合選択性で、ヒトGABAAα5β3γ2受容体サブタイプに結合する、請求項22~29のいずれかに記載の使用。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、30を超えるだけGABAの効果を減少させ、そしてさらに15未満だけ、ヒトGABAAα1β2/3γ2、α2β3γ2及びα3β3γ2受容体サブタイプにおけるGABAの効果に影響を与えることによって、ヒトGABAAα5β3γ2受容体サブタイプにおいてインバースアゴニストとして作用することによる機能選択性を示す、請求項22~30のいずれかに記載の使用。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、請求項22で定義されたとおりの式Iで示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩より選択される、請求項22~31のいずれかに記載の使用。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、式I[式中、R1は、水素、ハロ、ハロアルキル又はシアノであり;R2は、ハロ又はハロアルキルであり;R3は、水素、アルキル又は1個のオキソで置換されているヘテロシクロアルキルアルキルである]で示される化合物;又はその薬学的に許容しうる塩より選択される、請求項22~32のいずれかに記載の使用。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、3-フルオロ-10-フルオロメチル-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;3-ブロモ-10-ジフルオロメチル-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;3-シアノ-10-ジフルオロメチル-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;10-ジフルオロメチル-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;3-クロロ-10-フルオロメチル-6-メチル-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;10-クロロ-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;3,10-ジクロロ-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;10-クロロ-3-シアノ-6-メチル-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;10-クロロ-3-ジフルオロメチル-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;3-ブロモ-10-クロロ-6-メチル-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;10-ブロモ-3-フルオロ-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;3-ブロモ-10-メチル-6-2-オキソ-ピロリジン-1-イルメチル-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;又はその薬学的に許容しうる塩より選択される、請求項22~33のいずれかに記載の使用。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、請求項22で定義されたとおりの式IIで示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩より選択される、請求項22~31のいずれかに記載の使用。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、式II[式中、R4は、アリール又はヘテロアリールであり、各々、1個のハロで場合により置換されており;R5は、アルキルであり;R6は、CO-NR7R8であり;R7は、水素であり、そしてR8は、アルキルであるか;あるいは、R7及びR8は、それらが結合している窒素と一緒になって、1又は2個のオキソで場合により置換されているヘテロシクロアルキルを形成するか、又はヘテロアリールを形成する]で示される化合物;又はその薬学的に許容しうる塩より選択される、請求項22~31又は35のいずれかに記載の使用。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが:N-イソプロピル-6-5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ-ニコチンアミド;5,6-ジヒドロ-8H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン-7-イル-[6-5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ-ピリジン-3-イル]-メタノン;[6-5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ-ピリジン-3-イル]-2-オキサ-6-アザ-スピロ[3.3]ヘプタ-6-イル-メタノン;1,1-ジオキソ-1,6-チオモルホリン-4-イル-{6-[3-4-フルオロ-フェニル-5-メチル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-メタノン;{6-[3-4-クロロ-フェニル-5-メチル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン;[6-5-メチル-3-ピリジン-2-イル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ-ピリジン-3-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン;6-[3-5-フルオロ-ピリジン-2-イル-5-メチル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ]-イソプロピル-ニコチンアミド;1,1-ジオキソ-1,6-チオモルホリン-4-イル-{6-[3-5-フルオロ-ピリジン-2-イル-5-メチル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-メタノン;{6-[3-5-クロロ-ピリジン-2-イル-5-メチル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-チオモルホリン-4-イル-メタノン;又はその薬学的に許容しうる塩より選択される、請求項22~31、35又は36のいずれかに記載の使用。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、1,1-ジオキソ-1,6-チオモルホリン-4-イル-{6-[3-4-フルオロ-フェニル-5-メチル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-メタノン又はその薬学的に許容しうる塩である、請求項22~31、35~37のいずれかに記載の使用。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、第2活性医薬化合物と組み合わせて、別個、順次又は同時に使用される、請求項22~38のいずれかに記載の使用。このような処置を必要としている対象での、ダウン症候群におけるか、自閉症におけるか、神経線維腫症I型におけるか又は脳卒中後の回復中の、認知障害の治療、予防及び/又はその進行の遅延のための方法であって、治療有効量の、薬学的に許容しうる形態にある、請求項22~39のいずれか一項記載のGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターを前記対象に投与することを含む、方法。ダウン症候群におけるか、自閉症におけるか、神経線維腫症I型におけるか又は脳卒中後の回復中の、認知障害の治療、予防及び/又はその進行の遅延のための、薬学的に許容しうる形態にある、請求項22~39のいずれか一項記載のGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターを含む、医薬組成物。ダウン症候群におけるか、自閉症におけるか、神経線維腫症I型におけるか又は脳卒中後の回復中の、認知障害の治療、予防及び/又はその進行の遅延のための、請求項22~39のいずれか一項記載のGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーター。ダウン症候群におけるか、自閉症におけるか、神経線維腫症I型におけるか又は脳卒中後の回復中の、認知障害の治療、予防及び/又はその進行の遅延のための医薬の調製のための、請求項22~39のいずれか一項記載のGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーター。ダウン症候群におけるか、自閉症におけるか、神経線維腫症I型におけるか又は脳卒中後の回復中の、認知障害の治療、予防及び/又はその進行の遅延のための医薬の調製のための、請求項22~39のいずれか一項記載のGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターの使用。皮質及び海馬における過剰GABA作動性阻害に関連するCNS疾患の治療、予防及び/又はその進行の遅延のための、式Iで示される化合物又は式IIで示される化合物:[式中、R1は、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル又はシアノであり;R2は、水素、ハロ、アルキル、ハロアルキル又はシアノであり;R3は、水素、アルキル又はヘテロシクロアルキルアルキルであり、ここで、ヘテロシクロアルキルアルキルは、1個以上のヒドロキシ、オキソ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ又はシアノで場合により置換されており;R4は、アリール又はヘテロアリールであり、各々、1、2又は3個のハロで場合により置換されており;R5は、水素、アルキル、ハロアルキル又はヒドロキシアルキルであり;R6は、-CO-NR7R8であり、R7は、水素であり;R8は、アルキルであるか;あるいはR7及びR8は、それらが結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリールを形成し、各々、1個以上のヒドロキシ、オキソ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロ又はシアノで場合により置換されている]あるいはその薬学的に許容しうる塩より選択される、GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーター。皮質及び海馬における過剰GABA作動性阻害が、神経発達異常によって引き起こされる、請求項45記載のGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーター。CNS疾患が、皮質及び海馬における過剰GABA作動性阻害をもたらす神経発達異常によって引き起こされる、請求項45記載のGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーター。前記CNS疾患が、ダウン症候群におけるか、自閉症におけるか又は神経線維腫症I型における認知障害より選択される、請求項45~47のいずれかに記載のGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーター。前記CNS疾患が、ダウン症候群における認知障害である、請求項45~48のいずれかに記載のGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーター。前記CNS疾患が、自閉症における認知障害である、請求項45~48のいずれかに記載のGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーター。前記CNS疾患が、神経線維腫症I型における認知障害である、請求項45~48のいずれかに記載のGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーター。前記CNS疾患が、脳卒中後の能力障害によって特徴付けられる、請求項45記載のGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーター。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、ヒトGABAAα1β2/3γ2、α2β3γ2及びα3β3γ2受容体サブタイプに対する結合親和性と比較すると、10倍以上の結合選択性で、ヒトGABAAα5β3γ2受容体サブタイプに結合する、請求項45~52のいずれかに記載のGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーター。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、30を超えるだけGABAの効果を減少させ、そしてさらに15未満だけ、ヒトGABAAα1β2/3γ2、α2β3γ2及びα3β3γ2受容体サブタイプにおけるGABAの効果に影響を与えることによって、ヒトGABAAα5β3γ2受容体サブタイプにおいてインバースアゴニストとして作用することによる機能選択性を示す、請求項45又は53のいずれかに記載のGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーター。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、請求項45で定義されたとおりの式Iで示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩より選択される、請求項45~54のいずれかに記載のGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーター。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、式I[式中、R1は、水素、ハロ、ハロアルキル又はシアノであり;R2は、ハロ又はハロアルキルであり;R3は、水素、アルキル、又は1個のオキソで置換されているヘテロシクロアルキルアルキルである]で示される化合物;又はその薬学的に許容しうる塩より選択される、請求項45~55のいずれかに記載のGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーター。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、3-フルオロ-10-フルオロメチル-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;3-ブロモ-10-ジフルオロメチル-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;3-シアノ-10-ジフルオロメチル-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;10-ジフルオロメチル-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;3-クロロ-10-フルオロメチル-6-メチル-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;10-クロロ-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;3,10-ジクロロ-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;10-クロロ-3-シアノ-6-メチル-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;10-クロロ-3-ジフルオロメチル-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;3-ブロモ-10-クロロ-6-メチル-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;10-ブロモ-3-フルオロ-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;3-ブロモ-10-メチル-6-2-オキソ-ピロリジン-1-イルメチル-9H-イミダゾ[1,5-a][1,2,4]トリアゾロ[1,5-d][1,4]ベンゾジアゼピン;又はその薬学的に許容しうる塩より選択される、請求項45~56のいずれかに記載のGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーター。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、式II[式中、R4、R5及びR6は、請求項45で定義されたとおりである]で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩より選択される、請求項45~54のいずれかに記載のGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーター。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、式II[式中、R4は、アリール又はヘテロアリールであり、各々、1個のハロで場合により置換されており;R5は、アルキルであり;R6は、CO-NR7R8であり;R7は、水素であり、そしてR8は、アルキルであるか;あるいは、R7及びR8は、それらが結合している窒素と一緒になって、1又は2個のオキソで場合により置換されているヘテロシクロアルキルを形成するか、又はヘテロアリールを形成する]で示される化合物;又はその薬学的に許容しうる塩より選択される、請求項45~54又は58のいずれかに記載のGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーター。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが:N-イソプロピル-6-5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ-ニコチンアミド;5,6-ジヒドロ-8H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジン-7-イル-[6-5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ-ピリジン-3-イル]-メタノン;[6-5-メチル-3-フェニル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ-ピリジン-3-イル]-2-オキサ-6-アザ-スピロ[3.3]ヘプタ-6-イル-メタノン;1,1-ジオキソ-1,6-チオモルホリン-4-イル-{6-[3-4-フルオロ-フェニル-5-メチル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-メタノン;{6-[3-4-クロロ-フェニル-5-メチル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-モルホリン-4-イル-メタノン;[6-5-メチル-3-ピリジン-2-イル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ-ピリジン-3-イル]-モルホリン-4-イル-メタノン;6-[3-5-フルオロ-ピリジン-2-イル-5-メチル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ]-イソプロピル-ニコチンアミド;1,1-ジオキソ-1,6-チオモルホリン-4-イル-{6-[3-5-フルオロ-ピリジン-2-イル-5-メチル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-メタノン;{6-[3-5-クロロ-ピリジン-2-イル-5-メチル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-チオモルホリン-4-イル-メタノン;又はその薬学的に許容しうる塩より選択される、請求項45~54、58又は59のいずれかに記載のGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーター。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、1,1-ジオキソ-1,6-チオモルホリン-4-イル-{6-[3-4-フルオロ-フェニル-5-メチル-イソオキサゾール-4-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-メタノン又はその薬学的に許容しうる塩である、請求項45~54又は58~60のいずれかに記載のGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーター。前記GABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーターが、第2活性医薬化合物と組み合わせて、別個、順次又は同時に使用される、請求項45~61のいずれかに記載のGABAAα5ネガティブアロステリックモジュレーター。先に記載の発明。"