"式:[式中、Aは、-CH2-又は-CH23-であり、R1は、フェニル、ナフチル及びヘテロアリールより選択される環であり、前記環は、非置換であるか、又は低級アルキル、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノからなる群より独立して選択される1~3個の置換基で置換されており;R2は、水素、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル及びトリフルオロメチルからなる群より選択され;R3は、非置換のシクロアルキル、又はメチルもしくはフルオロより独立して選択される1~4個の基で置換されているシクロアルキル;低級シクロアルキルアルキル;非置換のフェニル、又は低級アルキル、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノからなる群より独立して選択される1~3個の置換基で置換されているフェニル;ならびにヘテロシクリルからなる群より選択され;R4は、-CO-NH-R5、-CR7R8-OR6、-O-CR7R8n-R6;-CR7R8-SR6、-CR7R8-SO-R6、-CR7R8-SO2-R6、-CR7R8-NH-R6;-CH=CH-R6及び-CH22-R6からなる群より選択され、ここで、nは、0又は1であり、R5は、低級アルキル、シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル;ヒドロキシ、カルボキシル、テトラゾリル、低級カルボキシルアルキル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級カルボキシルアルコキシ及び低級アルコキシカルボニルアルコキシからなる群より独立して選択される1~3個の置換基で置換されているシクロアルキル;非置換のフェニル、ならびに低級アルキル、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級ハロゲンアルコキシ、カルボキシル、テトラゾリル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級カルボキシルアルキル、低級カルボキシルアルコキシ、低級アルコキシカルボニルアルコキシ、シアノ及びシクロアルキルオキシここで、シクロアルキル基は、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル又はテトラゾリルにより置換されているからなる群より独立して選択される1~3個の置換基で置換されているフェニル;非置換のピリジル、及びカルボキシル、低級アルコキシカルボニル又はテトラゾリルからなる群より選択される基により置換されているピリジルからなる群より選択され;R6は、低級アルキル、シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル;ヒドロキシ、カルボキシル、テトラゾリル、低級カルボキシルアルキル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級カルボキシルアルコキシ及び低級アルコキシカルボニルアルコキシからなる群より独立して選択される1~3個の置換基で置換されているシクロアルキル;ヘテロシクリル;非置換のピリジル、又はカルボキシル、低級アルコキシカルボニルもしくはテトラゾリルにより置換されているピリジル;非置換のフェニル、ならびに低級アルキル、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級ハロゲンアルコキシ、カルボキシル、テトラゾリル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級カルボキシルアルキル、低級カルボキシルアルコキシ、低級アルコキシカルボニルアルコキシ、シアノ及びシクロアルキルオキシここで、シクロアルキル基は、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル又はテトラゾリルにより置換されているからなる群より独立して選択される1~3個の置換基で置換されているフェニルからなる群より選択され;そしてR7及びR8は、水素、低級アルキル及び低級ハロゲンアルキルからなる群より独立して選択されるか、あるいはR7及びR8は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキル又はアルコキシシクロアルキル環を形成する]で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。R1がフェニル環であり、前記環が、非置換であるか、又は低級アルキル、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級ハロゲンアルコキシ及びシアノからなる群より独立して選択される1~3個の置換基で置換されている、請求項1に記載の式Iの化合物。R1が、フェニル又はハロゲンで置換されているフェニルである、請求項1又は2に記載の式Iの化合物。R2が水素である、請求項1~3のいずれか一項に記載の式Iの化合物。R3がシクロアルキルである、請求項1~4のいずれか一項に記載の式Iの化合物。R4が、-CO-NH-R5、-CR7R8-OR6及び-CR7R8-SR6[式中、R5は、低級アルキル、シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル;ヒドロキシ、カルボキシル、テトラゾリル、低級カルボキシルアルキル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級カルボキシルアルコキシ及び低級アルコキシカルボニルアルコキシからなる群より独立して選択される1~3個の置換基で置換されているシクロアルキル;非置換のフェニル、ならびに低級アルキル、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級ハロゲンアルコキシ、カルボキシル、テトラゾリル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級カルボキシルアルキル、低級カルボキシルアルコキシ、低級アルコキシカルボニルアルコキシ、シアノ及びシクロアルキルオキシここで、シクロアルキル基は、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル又はテトラゾリルにより置換されているからなる群より独立して選択される1~3個の置換基で置換されているフェニル;ならびに非置換のピリジル、及びカルボキシル、低級アルコキシカルボニル又はテトラゾリルからなる群より選択される基により置換されているピリジルからなる群より選択され;R6は、低級アルキル、シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル;ヒドロキシ、カルボキシル、テトラゾリル、低級カルボキシルアルキル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級カルボキシルアルコキシ及び低級アルコキシカルボニルアルコキシからなる群より独立して選択される1~3個の置換基で置換されているシクロアルキル;ヘテロシクリル;非置換のピリジル、又はカルボキシル、低級アルコキシカルボニルもしくはテトラゾリルにより置換されているピリジル;非置換のフェニル、ならびに低級アルキル、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級ハロゲンアルコキシ、カルボキシル、テトラゾリル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級カルボキシルアルキル、低級カルボキシルアルコキシ、低級アルコキシカルボニルアルコキシ、シアノ及びシクロアルキルオキシここで、シクロアルキル基は、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル又はテトラゾリルにより置換されているからなる群より独立して選択される1~3個の置換基で置換されているフェニルからなる群より選択され;そしてR7及びR8は独立して、水素、低級アルキル及び低級ハロゲンアルキルからなる群より選択されるか、あるいはR7及びR8は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、シクロアルキル又はアルコキシシクロアルキル環を形成する]からなる群より選択される、請求項1~5のいずれか一項に記載の式Iの化合物。R4が、-CO-NH-R5であり、R5が、低級アルキル、シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル;ヒドロキシ、カルボキシル、テトラゾリル、低級カルボキシルアルキル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級カルボキシルアルコキシ及び低級アルコキシカルボニルアルコキシからなる群より独立して選択される1~3個の置換基で置換されているシクロアルキル;非置換のフェニル、ならびに低級アルキル、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級ハロゲンアルコキシ、カルボキシル、テトラゾリル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級カルボキシルアルキル、低級カルボキシルアルコキシ、低級アルコキシカルボニルアルコキシ、シアノ及びシクロアルキルオキシここで、シクロアルキル基は、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル又はテトラゾリルにより置換されているからなる群より独立して選択される1~3個の置換基で置換されているフェニル;ならびに非置換のピリジル、及びカルボキシル、低級アルコキシカルボニル又はテトラゾリルからなる群より選択される基により置換されているピリジルからなる群より選択される、請求項1~6のいずれか一項に記載の式Iの化合物。R5が、シクロアルキル;非置換のフェニル;ならびに低級アルキル、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級ハロゲンアルコキシ、カルボキシル、テトラゾリル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級カルボキシルアルキル、低級カルボキシルアルコキシ、低級アルコキシカルボニルアルコキシ、シアノ及びシクロアルキルオキシここで、シクロアルキル基は、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル又はテトラゾリルにより置換されているからなる群より独立して選択される1~3個の置換基で置換されているフェニルからなる群より選択される、請求項7に記載の式Iの化合物。R5が、シクロアルキル;ならびに低級アルキル、ハロゲン、カルボキシル、テトラゾリル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキシルアルコキシ、低級アルコキシカルボニルアルコキシ及びシアノからなる群より独立して選択される1~3個の置換基で置換されているフェニルからなる群より選択される、請求項7に記載の式Iの化合物。R5が、シクロアルキル;又はハロゲン、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキシルアルコキシ及び低級アルコキシカルボニルアルコキシからなる群より独立して選択される1~3個の置換基で置換されているフェニルである、請求項7に記載の式Iの化合物。R4が-CR7R8-OR6であり、ここで、R6が、低級アルキル、シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル;ヒドロキシ、カルボキシル、テトラゾリル、低級カルボキシルアルキル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級カルボキシルアルコキシ及び低級アルコキシカルボニルアルコキシからなる群より独立して選択される1~3個の置換基で置換されているシクロアルキル;ヘテロシクリル;非置換のピリジル、又はカルボキシル、低級アルコキシカルボニルもしくはテトラゾリルにより置換されているピリジル;非置換のフェニル、ならびに低級アルキル、ハロゲン、低級ハロゲンアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級ハロゲンアルコキシ、カルボキシル、テトラゾリル、低級アルコキシカルボニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級カルボキシルアルキル、低級カルボキシルアルコキシ、低級アルコキシカルボニルアルコキシ、シアノ及びシクロアルキルオキシここで、シクロアルキル基は、カルボキシル、低級アルコキシカルボニル又はテトラゾリルにより置換されているからなる群より独立して選択される1~3個の置換基で置換されているフェニルからなる群より選択され;そしてR7及びR8が水素である、請求項1~6のいずれか一項に記載の式Iの化合物。R6が、シクロアルキル;ならびに低級アルキル、ハロゲン、カルボキシル、テトラゾリル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキシルアルコキシ、低級アルコキシカルボニルアルコキシ及びシアノからなる群より独立して選択される1~3個の置換基で置換されているフェニルからなる群より選択される、請求項11に記載の式Iの化合物。Aが-CH2-である、請求項1~12のいずれか一項に記載の式Iの化合物。Aが-CH23-である、請求項1~12のいずれか一項に記載の式Iの化合物。以下:4-{2-[2-4-クロロ-フェニル-2,4,5,6-テトラヒドロ-シクロペンタピラゾール-3-イル]-2-シクロヘキシル-エトキシ}-3,5-ジメチル-安息香酸メチルエステル、4-{2-[2-4-クロロ-フェニル-2,4,5,6-テトラヒドロ-シクロペンタピラゾール-3-イル]-2-シクロヘキシル-エトキシ}-3,5-ジメチル-安息香酸、4-{2-[2-4-クロロ-フェニル-2,4,5,6-テトラヒドロ-シクロペンタピラゾール-3-イル]-2-シクロヘキシル-エトキシ}-3-フルオロ-ベンゾニトリル、2-[2-4-クロロ-フェニル-2,4,5,6-テトラヒドロ-シクロペンタピラゾール-3-イル]-2,N-ジシクロヘキシル-アセトアミド、2-4-クロロ-フェニル-3-{1-シクロヘキシル-2-[2-フルオロ-4-2H-テトラゾール-5-イル-フェノキシ]-エチル}-2,4,5,6-テトラヒドロ-シクロペンタピラゾール、4-{2-[2-4-クロロ-フェニル-2,4,5,6-テトラヒドロ-シクロペンタピラゾール-3-イル]-2-シクロヘキシル-アセチルアミノ}-3-フルオロ-安息香酸、6-{2-[2-4-クロロ-フェニル-2,4,5,6-テトラヒドロ-シクロペンタピラゾール-3-イル]-2-シクロヘキシル-エトキシ}-ニコチン酸、4-{2-[2-4-クロロ-フェニル-2,4,5,6-テトラヒドロ-シクロペンタピラゾール-3-イル]-2-シクロヘキシル-エチルスルファニル}-安息香酸、2-4-{2-[2-4-クロロ-フェニル-2,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-シクロヘプタピラゾール-3-イル]-2-シクロヘキシル-アセチルアミノ}-3-フルオロ-フェノキシ-2-メチル-プロピオン酸エチルエステル、2-4-{2-[2-4-クロロ-フェニル-2,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-シクロヘプタピラゾール-3-イル]-2-シクロヘキシル-アセチルアミノ}-3-フルオロ-フェノキシ-2-メチル-プロピオン酸、2-[2-4-クロロ-フェニル-2,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-シクロヘプタピラゾール-3-イル]-2,N-ジシクロヘキシル-アセトアミド、4-{2-[2-4-クロロ-フェニル-2,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-シクロヘプタピラゾール-3-イル]-2-シクロヘキシル-アセチルアミノ}-3-フルオロ-安息香酸メチルエステル、4-{2-[2-4-クロロ-フェニル-2,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-シクロヘプタピラゾール-3-イル]-2-シクロヘキシル-アセチルアミノ}-3-フルオロ-安息香酸、4-{2-[2-4-クロロ-フェニル-2,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-シクロヘプタピラゾール-3-イル]-2-シクロヘキシル-エトキシ}-3-フルオロ-ベンゾニトリル、4-{2-[2-4-クロロ-フェニル-2,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-シクロヘプタピラゾール-3-イル]-2-シクロヘキシル-エトキシ}-3,5-ジメチル-安息香酸、2-4-クロロ-フェニル-3-{1-シクロヘキシル-2-[2-フルオロ-4-1H-テトラゾール-5-イル-フェノキシ]-エチル}-2,4,5,6,7,8-ヘキサヒドロ-シクロヘプタピラゾールからなる群より選択される、請求項1に記載の式Iの化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。a式II:[式中、A及びR1~R3は、請求項1で定義されたとおりである]で示されるカルボン酸を、式III:[式中、R5は、請求項1で定義されたとおりである]で示されるアミンと、カップリング試薬の存在下、塩基性条件下で反応させて、式Ia:[式中、R4は-CO-NH-R5である]で示される化合物を得て、所望であれば、得られた化合物を、薬学的に許容しうる塩に変換する工程、又は代替的には、b式IV:[式中、AならびにR1~R3及びR7及びR8は、請求項1で定義されたとおりである]で示されるアルコールを、式V:[式中、R6は、請求項1で定義されたとおりであり、Xは、ハロゲン、メシラート又はトシラート部分を示すか、あるいはR6がフェニル又は請求項1で定義された置換されているフェニルに対応する場合、Xはヒドロキシ基を示す]で示される化合物と反応させて、式Ib[式中、R4は-CR7R8-OR6である]で示される化合物を得て、所望であれば、得られた化合物を、薬学的に許容しうる塩に変換する工程、又は代替的には、c式IV:[式中、AならびにR1~R3及びR7及びR8は、請求項1で定義されたとおりである]で示されるアルコールを、低級アルキル-、低級フルオロアルキル-又はアリールスルホン酸塩化物又は-無水物と、塩基の存在下で反応させて、中間体:[式中、LGは、-OSO2-低級アルキル、-OSO2-低級フルオロアルキル又は-OSO2-アリール基を示す]を得て、そして、中間体を、塩基の存在下で、チオール:[式中、R6は請求項1で定義されたとおりである]と反応させて、式Ic:[式中、R4は-CR7R8-SR6である]で示される化合物を得て、所望であれば、得られた化合物を、薬学的に許容しうる塩に変換する工程、又は代替的には、d式VIII:[式中、A及びR1~R3は、請求項1で定義されたとおりである]で示されるアルコールを、式IX:[式中、R6~R8は請求項1で定義されたとおりであり、Xは、ハロゲン、メシラート又はトシラート部分を示す]で示される化合物と反応させて、式Id:[式中、R4は-CR7R8-R6である]で示される化合物を得て、所望であれば、得られた化合物を薬学的に許容しうる塩に変換する工程を含む、請求項1に記載の式Iの化合物の調製方法。請求項1~15のいずれか一項に記載の式Iの化合物、ならびに薬学的に許容しうる担体及び/又は佐剤を含む医薬組成物。治療活性物質として使用される、請求項1~15のいずれか一項に記載の式Iの化合物。FXRモジュレーターにより影響を受ける疾患の治療又は予防に使用するための、請求項1~15のいずれか一項に記載の式Iの化合物。FXRモジュレーターにより影響を受ける疾患の治療又は予防のための、特に脂質及びコレステロールレベルの増加、特に高LDLコレステロール、高トリグリセリド、低HDLコレステロール、脂質異常症、コレステロール吸収疾患、アテローム性動脈硬化症、末梢閉塞性疾患、虚血性脳卒中、糖尿病、特にインスリン非依存性糖尿病、代謝症候群、糖尿病性腎症、肥満、コレステロール胆石症、肝内胆汁うっ滞/肝線維症、非アルコール性脂肪性肝炎NASH、非アルコール性脂肪肝疾患NAFLD、乾癬、癌、特に胃腸癌、骨粗鬆症、パーキンソン病ならびにアルツハイマー病の治療又は予防のための方法であって、請求項1~15のいずれか一項に記載の式Iの化合物をヒト又は動物に投与することを含む方法。FXRモジュレーターにより影響を受ける疾患の治療又は予防のための医薬の調製のための、請求項1~15のいずれか一項に記載の式Iの化合物の使用。脂質及びコレステロールレベルの増加、特に高LDLコレステロール、高トリグリセリド、低HDLコレステロール、脂質異常症、コレステロール吸収疾患、アテローム性動脈硬化症、末梢閉塞性疾患、虚血性脳卒中、糖尿病、特にインスリン非依存性糖尿病、代謝症候群、糖尿病性腎症、肥満、コレステロール胆石症、肝内胆汁うっ滞/肝線維症、非アルコール性脂肪性肝炎NASH、非アルコール性脂肪肝疾患NAFLD、乾癬、癌、特に胃腸癌、骨粗鬆症、パーキンソン病ならびにアルツハイマー病の治療又は予防のための医薬の調製のための、請求項21に記載の使用。本明細書に前述の発明。"