硬ゼラチン、HPMC、またはデンプンのカプセルと、式のB型ランチビオティック、または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物とを含む、B型ランチビオティックの胃への経口送達用のカプセルの薬学的製剤であって、カプセルが経口送達から例えば15分以内、例えば10分以内にB型ランチビオティックを胃内に放出する、薬学的製剤式中、Aは、それが結合している炭素ならびにα窒素およびαカルボニルと一緒になって、ロイシン、イソロイシンおよびバリンより選択される、タンパク質を構成するproteinogenicアミノ酸残基となりBは、それが結合している炭素ならびにα窒素およびαカルボニルと一緒になって、ロイシン、イソロイシンおよびバリンより選択される、タンパク質を構成するアミノ酸残基となりXはNHqNH2でありqは2~12の整数でありZはNR1R2でありR1はHまたはC1~4アルキルであり、R2はH、アミノ酸またはC1~4アルキルであり、pは0または1である。Aが、CH2、CH2CH2およびCHCH2CH3より選択される分岐鎖アルキルである、請求項1記載の薬学的製剤。AがCH2CH2である、請求項2記載の薬学的製剤。BがCH2、CH2CH2およびCHCH2CH3より選択される、請求項1~3のいずれか一項記載の薬学的製剤。BがCH2である、請求項4記載の薬学的製剤。AがCH2CH2であり、BがCH2である、請求項1~5のいずれか一項記載の薬学的製剤。R2がアミノ酸残基のLまたはD異性体である、請求項1~5のいずれか一項記載の薬学的製剤。R2が、フェニルアラニン、チロシンまたはアラニンより選択されるアミノ酸残基である、請求項7記載の薬学的製剤。R2がCCHNH2のLまたはD異性体である、請求項8記載の薬学的製剤。qが2、3、4、5、6、7、8、9、10、11または12である、請求項1~9のいずれか一項記載の薬学的製剤。qが2、3、7、9または12である、請求項10記載の薬学的製剤。qが7、9または12である、請求項11記載の薬学的製剤。ZがNH2である、請求項1~6および9~12のいずれか一項記載の薬学的製剤。pが1である、請求項1~13のいずれか一項記載の薬学的製剤。式:または薬学的に許容されるその塩もしくは溶媒和物の製剤である、請求項1記載の薬学的製剤。ランチビオティック、特にカプセル中の実質的にすべての用量を、胃内に放出しかつ十二指腸内への通過時までに確実に放出することを可能にする、請求項1~16のいずれか一項記載の薬学的製剤。ランチビオティックが経口投与後9分、8分、7分、6分、5分以下で放出される、請求項16記載の薬学的製剤。本発明の製剤中で使用されるランチビオティック材料が非晶質である、請求項1~17のいずれか一項記載の薬学的製剤。製剤中で使用されるランチビオティック材料が、例えば塩の調製における凍結乾燥の前処理工程に供された、請求項1~18のいずれか一項記載の薬学的製剤。使用されるランチビオティック材料が、例えば好適な流動性を有する材料を提供するために噴霧乾燥された、請求項1~19のいずれか一項記載の薬学的製剤。請求項1~20のいずれか一項記載の薬学的製剤、および1種または複数種の薬学的に許容される賦形剤。ランチビオティックおよび賦形剤の凝集物または単純な混合物である粒子を提供するために、ランチビオティックが1種または複数種の賦形剤と共に噴霧乾燥された、請求項20または21記載の薬学的製剤。カプセル充填後に0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11または12wwの含水量を有する、請求項1~22のいずれか一項記載の薬学的製剤。適切な条件下で貯蔵された場合に約2年の有効期間を有する、請求項1~23のいずれか一項記載の薬学的製剤。前記期間にわたって、前記製剤が物理的に安定であり、その中のランチビオティックが化学的に安定である、請求項24記載の薬学的製剤。適切な条件下での貯蔵後の有効期間の終わりに、製剤の含水量が12ww未満である、請求項1~25のいずれか一項記載の薬学的製剤。カプセルが、特に吸湿性のサッシェが取り付けられたブリスターホイルホイルもしくはホイルラミネートパックまたは高密度ポリエチレン容器に包装されている、請求項1~26のいずれか一項記載の薬学的製剤。処置における使用のための、請求項1~27のいずれか一項記載の薬学的製剤。微生物感染症を有するヒトおよびまたは動物の処置における使用のための、請求項28記載の薬学的製剤。微生物感染症がクロストリジウムディフィシル感染症である、請求項29記載の薬学的製剤。クロストリジウムディフィシル感染が結腸およびまたは下腸に存在する、請求項30記載の薬学的製剤。クロストリジウムディフィシルなどの微生物感染症の処置用の医薬の製造のための、請求項1~31のいずれか一項記載の薬学的製剤の使用。下痢または大腸炎に関連するクロストリジウムディフィシル感染症の処置のための、請求項32記載の薬学的製剤の使用。請求項1~26のいずれか一項記載の式の化合物またはそれを含有する薬学的組成物の治療有効量を、それを必要とする患者に投与する段階を含む、処置方法。微生物感染症が小腸内細菌過剰繁殖である、請求項34記載の方法。潰瘍性大腸炎の処置のための、請求項35記載の方法。過敏性腸症候群の処置のための、請求項36記載の方法。胃の条件の変化によって患者がその危険に晒される感染およびまたは再感染の予防における使用のための、請求項37記載の方法。B型ランチビオティックは、胃および腸で認められる条件により実質的に分解されることがなく、有効成分を結腸へ安全に送達することを確実にするために腸溶コーティング製剤で送達する必要がない。しかし驚くべきことに、本発明者らは、式の化合物が胃腸液中よりも胃酸中でさらに可溶性であることを発見した。本発明者らは、ランチビオティックが容易に溶解およびまたは分散して、希釈された形態で腸に流入することができるように、ランチビオティックを胃に送達することが有利であると考える。対照的に、より乾燥した環境である腸または結腸中でランチビオティックを放出することは、実際にはランチビオティックの劣悪な分配を生じさせることがある。さらに、腸液は胃液よりも高いpHを有する。胃のこのより低いpHはランチビオティックの分散を支援しうる。本開示は、ランチビオティック、特にカプセル中の実質的にすべての用量を、胃内に放出しかつ十二指腸内への通過時までに確実に放出することを可能にする製剤を提供する。理論によって拘束されることは望ましくないが、胃およびまたは腸の条件に対するB型ランチビオティックの高い安定性は、部分的には球状構造が理由であると仮定される。にもかかわらず、ペプチドのフォールディング、およびまたは小さな凝集物の形成がこの安定性に寄与することがある。本明細書の文脈における実質的にすべてとは、カプセル中の所期の用量にほぼ等しい量、例えば、カプセル中に含有される少なくとも60、65、70、75、0、85、90、91、92、93、94、95、96、97、98、99または100wwのランチビオティックを意味する。一態様では、ランチビオティックは投与後9分以下、例えば8、7、6、5分以下で放出される。本明細書の製剤中で使用されるカプセルを、その中に含有されるランチビオティックの放出を遅延させるようにコーティングすべきではない。一態様では、カプセルシェルの厚さは約01mmである。ゼラチンは、胃内で与えられる条件において溶解する。しかし、ゼラチンは、動物由来のタンパク質の1つであり、すべての患者集団での使用に好適であるわけではない。カプセルシェルの堅牢性は、グリセリンおよびまたはソルビトールなどの賦形剤の包含によって改変することができる。一態様では、ゼラチンカプセルは硬ゼラチンである。一態様では、ゼラチンカプセルは軟ゼラチンである。一態様では、使用されるカプセルはスウェーデン橙色硬カプセルである。本明細書において使用されるHPMCカプセルは、例えば日常的な方法によって調製されるかまたは米国特許出願公開第20100168410号に記載されるヒドロキシプロピルメチルセルロースカプセルを意味するように意図されている。あるいは、カプセルは、例えばコーンスターチから調製されるデンプンカプセルでありうる。一態様では、カプセルのサイズは000、00E、00、0E、1、2、3または4、例えば00より選択される。カプセルの内容物は固体、液体またはペーストでありうる。一態様では、カプセルは硬カプセルであり、例えば固体の内容物を含有する。一態様では、保存料が製剤中で使用されうる。一態様では、製剤の各カプセルは10mg~500mg、例えば50mg~350mgのランチビオティックを含有する。一態様では、少なくとも2個のカプセルを使用して、100mg~1000mg、例えば150mg~500mgまたは50mg~300mg、特に60、70、80、90、100、110、120、130、140、150、160、170、180、190、200、210、220、230、240、250、260、270、280、290または300mgの範囲の単一用量を投与する。後者の文脈で使用される単一用量は、例えばカプセル剤を同時にまたは直ちに順次投与する際に一度に与えられる用量を意味するように意図される。ランチビオティックは、塩、例えば、ラクトビオン酸塩、マンデル酸塩マンデル酸塩、マンデル酸塩およびマンデル酸塩を含む、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、硫酸塩、硫酸水素塩、硝酸塩、リン酸塩、リン酸水素塩、グルタミン酸塩、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、マレイン酸塩、リンゴ酸塩、フマル酸塩、乳酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、ギ酸塩、グルコン酸塩、コハク酸塩、エチルコハク酸塩、ピルビン酸塩、シュウ酸塩、オキサロ酢酸塩、糖酸塩、安息香酸塩、グリコール酸塩、グルタミン酸塩、グルクロン酸塩、アルキルもしくはアリールスルホン酸塩ならびにイセチオン酸塩を含む無毒の塩を形成する無機酸または有機酸から形成される付加塩として得ることができる。薬学的に許容される塩基塩の他の例としてはアンモニウム塩、ナトリウムおよびカリウムの塩などのアルカリ金属塩、カルシウムおよびマグネシウムの塩などのアルカリ土類金属塩、ならびにイソプロピルアミン、ジエチルアミン、エタノールアミン、トリメチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、NエチルDグルカミンおよびNメチルDグルカミンなどの一級、二級および三級アミンの塩を含む有機塩基との塩が挙げられる。塩を使用して、本開示の化合物の溶解度を最適化することができる。一態様では、ランチビオティック化合物は、C末端における遊離アミンを伴って得られる。本発明の製剤中で使用される化合物は両性であり、双性イオンとして存在しうる。一態様では、ランチビオティックは水和物などの溶媒和物の形態である。一態様では、本発明の製剤中で使用されるランチビオティック材料は非晶質である。一態様では、製剤中で使用されるランチビオティック材料は例えば塩の調製における凍結乾燥の前処理工程に供されている。一態様では、使用されるランチビオティック材料は、例えば好適な流動性を有する材料を得るために噴霧乾燥されている。一態様では、ランチビオティックおよび賦形剤の凝集物または単純な混合物である粒子を得るためにランチビオティックが1種または複数種の賦形剤と共に噴霧乾燥されている。一態様では、カプセルに充填された製剤は、式のランチビオティックまたはその塩もしくは溶媒和物からなるかまたは本質的になる。一態様では、カプセルに充填された製剤は、式のランチビオティックおよび薬学的に許容される賦形剤を含む。薬学的に許容される賦形剤としては結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、アルファ化デンプンなどのデンプン、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、グリセリンおよびポリエチレングリコールなどの潤滑剤、炭酸ナトリウムなどの緩衝剤などが挙げられる。一態様では、カプセルに充填された製剤は、結晶セルロース、ラクトース、クエン酸ナトリウム、炭酸カルシウム、硫酸カルシウム、リン酸水素カルシウムおよびグリシン、マンニトール、アルファ化デンプン、コーンスターチ、ジャガイモデンプンより独立して選択される1種または複数種の賦形剤、デンプングリコール酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウムおよびある種の複合ケイ酸塩などの崩壊剤、ならびにポリビニルピロリドンなどの造粒結合剤を含む。本開示の文脈でのアルキルは直鎖または分岐鎖アルキル、例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、nブチルまたはtブチルを意味する。一態様では、pは1である。一態様では、pは0である。一局面では、Aは、それが結合している炭素ならびにα窒素およびαカルボニルと一緒になってロイシンとなり、Bは、それが結合している炭素ならびにα窒素およびαカルボニルと一緒になってバリンとなる。一態様では、Aは、それが結合している炭素ならびにα窒素およびαカルボニルと一緒になってバリンとなり、Bは、それが結合している炭素ならびにα窒素およびαカルボニルと一緒になってイソロイシンとなる。一態様では、Aは、それが結合している炭素ならびにα窒素およびαカルボニルと一緒になってバリンとなり、Bは、それが結合している炭素ならびにα窒素およびαカルボニルと一緒になってバリンとなる。一態様では、Aは、それが結合している炭素ならびにα窒素およびαカルボニルと一緒になってロイシンとなり、Bは、それが結合している炭素ならびにα窒素およびαカルボニルと一緒になってイソロイシンとなる。一態様では、R1はHである。一態様では、R2はHである。一態様では、R2はアミノ酸残基のLまたはD異性体である。一態様では、R2はCCHNH2のLまたはD異性体である。一態様では、R2は、アラニン、システイン、アスパラギン酸、グルタミン酸、フェニルアラニン、グリシン、ヒスチジン、イソロイシン、リジン、ロイシン、メチオニン、アスパラギン、プロリン、グルタミン、アルギニン、セリン、スレオニン、バリン、トリプトファンおよびチロシンより選択されるアミノ酸残基である。一態様では、R2は、フェニルアラニン、チロシンおよびアラニンCHNH2より選択されるアミノ酸残基である。一態様では、ZはNH2である。一局面では、AはCH2CH2であり、BはCH2であり、ZはNH2である。一態様では、qは2、3、4、5、6、7、8、9、10、11または12、例えば2、3、7、9または12、特に7、9または12である。一態様では、qは7である。別の態様では、qは9または12である。一態様では、qは3~12または3~8である。先に記載の態様のすべての矛盾しない組み合わせは、すべての組み合わせが個々にかつ明示的に記載されるかのように、本明細書に明示的に開示される。一局面では、本開示は、式の化合物、または薬学的に許容されるその塩、水和物もしくは溶媒和物を提供する。一態様では、式またはの化合物は5~10wwの水を含む。一態様では、本発明の製剤は、式またはの化合物および抗酸化剤、例えばブチル化ヒドロキシトルエンを含む。ブチル化ヒドロキシルトルエンなどの抗酸化剤の好適な量としては最終製剤の10ww以下、例えば9、8、7、6、5、4、3、2または1wwが挙げられる。一態様では、本開示の製剤は、カプセル充填後に8未満、例えば7、6、5、4、3、2または1ww未満の含水量を有する。一態様では、本発明のカプセルは、制御された湿度条件下で充填される。したがって、式もしくはの化合物またはそれを含む組成物を制御された湿度条件下でカプセルに充填する工程を含む、本発明の固体剤形を調製する方法が提供される。一態様では、本開示の製剤は、適切な条件下で貯蔵された場合に約2年の有効期間を有する。特に、前記期間にわたって、製剤は貯蔵後に物理的に安定であり、その中のランチビオティックは化学的に安定である。一態様では、例えばラベル上に規定された適切な条件下での貯蔵後の有効期間の終わりに、製剤の含水量は12ww未満、例えば10ww以下である。一態様では、本開示のカプセルはブリスターホイルパック、例えばホイルホイルパックまたはホイルラミネートパックに包装されている。好適な包装は関連分野の当業者に公知である。本開示の製剤中で使用される化合物は、クロストリジウムディフィシルの1つまたは複数の菌株に対する非常に高い抗菌活性を有することから有利であり、例えば、活性を最小阻止濃度などの標準的試験によって測定する場合、概して本開示の化合物は、1つまたは複数のクロストリジウムディフィシル株に対し16μgmL以下、例えば4μgmL以下、特に2μgmL以下のMICを有する。さらに、本明細書のある種の化合物は、クロストリジウムディフィシルのいくつかの一般的な菌株に対する非常に高い活性を有する。さらに、式およびの化合物は、体内に見られる自然で健康な腸内細菌叢に対する抗菌活性が低いことから、ヒトおよび動物への投与に特に適している。クロストリジウムディフィシルなどの微生物感染症によって誘発される下痢の処置の場合、本化合物による処置を生き延びる自然細菌叢の能力が理由で、本化合物による処置後には、公知の抗生物質による処置に比べて、症状の再発の減少が観察されると予想される。特に、本明細書の化合物はバクテロイデスフラジリス、バクテロイデステタイオタオミクロン、ラクトバチルスラムノサスに対する非常に低い活性、ならびにペプトストレプトコッカスアネロビウスおよびビフィドバクテリウムアドレセンティスに対する中程度に低い活性を示す。さらに、経口送達した際に、本開示の化合物は全身吸収されず、これによって相対的に高濃度の有効成分を結腸腸内の標的に送達することが可能になる。したがって、経口投与した際に化合物が全身送達されないことから、患者に対する任意の潜在的な副作用を最小化することができる。クロストリジウムディフィシル感染症およびまたは過剰繁殖は、入院中の患者に一般的な問題である。それは医療制度に対して真の負荷をもたらすものであり、高齢患者などの脆弱な患者の生命を危うくしうる。したがって、一局面では、処置、特にヒトおよびまたは動物の処置、例えば微生物感染症、より具体的にはクロストリジウムディフィシル感染症の処置における本開示の製剤の使用が提供される。本開示の製剤は、プロトンポンプ阻害剤を服用中のまたは低酸症を有する患者への投与に特に好適である。細菌がこれらの患者の胃内の比較的好都合な条件を通過して生き延び、続いて結腸でコロニー形成しうることから、これらの患者は糞便経口経路を介してクロストリジウムディフィシルに比較的感染および再感染しやすい。胃内での式およびの化合物の放出は、胃内の細菌を除去することによって結腸の感染または再感染を予防する可能性が高い。したがって、一態様では、プロトンポンプ阻害剤を服用しているかまたは低酸症を有することを特徴とする患者集団を本発明の製剤で処置する方法が提供される。一局面では、微生物感染症、例えばクロストリジウムディフィシル感染症、特にそれに関連する下痢または大腸炎の処置用の医薬の製造のための、式またはの化合物を含む本明細書に記載の製剤が提供される。一局面では、例えば本明細書に記載の感染症疾病または疾患の処置のために、治療有効量の本明細書に記載の式の化合物、例えば式の化合物、またはそれを含有する薬学的組成物を、それを必要とする患者に投与する段階を含む、処置方法が提供される。本明細書の文脈では含むは含むとして解釈すべきである。ある種の要素を含む本発明の局面は、関連性のある要素からなるかまたはそれから本質的になる代替的な態様にも及ぶように意図されている。本発明の態様を技術的に適切に組み合わせることができる。化合物1デオキシアクタガルジンBモノカルボキサミドデオキシアクタガルジンB、17ジアミノヘプタンおよびジイソプロピルエチルアミンを乾燥ジメチルホルムアミドに溶解させた。ベンゾトリアゾール1イルオキシトリスピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェートの乾燥ジメチルホルムアミド溶液を小分けして2時間かけて加えた。反応後に分析HPLCを行い、出発原料が消費されるまでPyBOPを加えた。表1ランチビオティックおよびジアミノアルカン誘導体化生成物の分離用の分析HPLC条件カラムZorbax5μC18150x46mm移動相A20mMリン酸カリウム緩衝液pH70中30アセトニトリル移動相B20mMリン酸カリウム緩衝液pH70中65アセトニトリル流速1ml分勾配時間0分100A0B時間10分0A100B時間11分0A100B時間112分100A0Bサイクル時間15分注入容積10μl検出210nm粗反応混合物を30メタノール水溶液に注ぎ、得られた溶液をVarianBondElutC18カラム上に添加した。次にカラムを50、60、70、80、90メタノール水溶液で順次洗浄し、所望の材料の大部分は70画分中に溶出された。シリカゲル上のカラムクロマトグラフィーにより、210nmの紫外線による純度90超の材料を得た。収量14g。2の質量計算値993、実測値99291。生成物を500MHzでの13CNMR分光測定によって分析した。ピークリストを表2に示す。表2化合物1の炭素13ピークリスト化合物2化合物1の化合物のメタンスルホン酸塩の調製経口または静脈内投薬に好適な溶液を得る目的で、化合物1の化合物のメタンスルホン酸塩が好適であるとわかった。化合物1の化合物を水に懸濁させ、過剰のメタンスルホン酸を加えて透明溶液を得た。製造者の説明書に従って調節されたBondElutC18カラム上に溶液を添加することで過剰のメタンスルホン酸を除去し、カラムを水で徹底的に洗浄し、メタンスルホン酸塩をメタノールで溶離した。溶媒を蒸発により除去してメタンスルホン酸塩を白色粉末として得た。化合物1の化合物のメタンスルホン酸塩は水に約20mgmLで可溶性であった。化合物3デオキシアクタガルジンB71アミノヘプタンモノカルボキサミド化合物1について記載のプロセスを使用してデオキシアクタガルジンBおよび71アミノヘプタンから調製した。7521043、実測値104411。化合物3を室温で4N塩酸水溶液によって3時間処理した後、混合物をpH7に中和し、実施例1について記載のように精製を行って化合物1を得た。収率65。化合物4デオキシアクタガルジンBモノカルボキサミド化合物1について記載の方法を使用してデオキシアクタガルジンBおよび12エチレンジアミンから調製した。収率96。2の質量計算値958、実測値95902。化合物5デオキシアクタガルジンBモノカルボキサミド化合物1について記載の方法を使用してデオキシアクタガルジンBおよび13ジアミノプロパンから調製した。収率87。2の質量計算値965、実測値96504。化合物6デオキシアクタガルジンBモノカルボキサミド化合物1について記載の方法を使用してデオキシアクタガルジンBおよび15ジアミノペンタンから調製した。収率83。2の質量計算値979、実測値98006。化合物7デオキシアクタガルジンBモノカルボキサミド化合物1について記載の方法を使用してデオキシアクタガルジンBおよび19ジアミノノナンから調製した。収率84。2の質量計算値1007、実測値100751。化合物8デオキシアクタガルジンBモノカルボキサミド化合物1について記載の方法を使用してデオキシアクタガルジンBおよび112ジアミノドデカンから調製した。収率74。2の質量計算値1028、実測値102751。化合物9アクタガルジンモノカルボキサミド化合物1について記載の方法を使用してアクタガルジンと17ジアミノヘプタンとのアミドカップリングにより調製した。収率59。2の質量計算値10010、実測値100102。化合物10アクタガルジンモノカルボキサミド化合物1について記載の手順を利用してアクタガルジンと13ジアミノプロパンとをカップリングさせて調製した。収率47。2の質量計算値9730、実測値9732。化合物11アクタガルジンモノカルボキサミド化合物1について記載の手順を利用してアクタガルジンと14ジアミノブタンとをカップリングさせて調製した。収率50。2の質量計算値9905、実測値98946。B型ランチビオティックの抗菌活性本発明において使用される化合物はインビトロおよびインビボで抗菌活性を示す。それらはクロストリジウムディフィシルに対して活性があり、デオキシアクタガルジンBに比べて改善された活性を有しうる。クロストリジウムディフィシル株の感受性試験を嫌気的条件下のWilkinsChalgren嫌気性菌用寒天中での抗生物質2倍段階希釈によって行った。バンコマイシンを比較薬として含めた。クロストリジウムディフィシル培養物を予備還元Brazier寒天プレート上に接種し、嫌気的条件下37°Cで48時間増殖させた。48時間培養物の2~3個のコロニーを予備還元Schaedlerブロス5mlに接種し、嫌気性条件下37°Cで24時間増殖させた。この培養物を予備還元09NaClで希釈して05マクファーランド標準濁度を実現し、薬物含有プレートに最終接種菌量105cfuスポットで適用した。薬物無しの増殖対照プレートを含めた。プレートを嫌気性室中37°Cで48時間インキュベートし、増殖について調査した。MICは、増殖を完全に阻害するかまたは薬物無しのプレート上での増殖に比べて増殖の著しい減少を引き起こす、薬物の最低濃度とした。表3デオキシアクタガルジンBおよびその誘導体のMICデータ腸液中でのB型ランチビオティックの安定性本明細書において提供されるランチビオティック系化合物は、ナイシンなどのA型ランチビオティックに比べて酵素的分解に対する増大した安定性を有しうる。特に、前記化合物は、A型ランチビオティックに比べて腸液に対する改善された安定性を有しうる。ナイシンおよび化合物1の化合物を、腸内での酵素消化に対する感受性について模擬腸液を使用して試験した。SIFは模擬腸液の標準USP溶液に基づくものであり、ウシ血清アルブミンに対するその活性を確認した。これらの化合物をSIF中37°Cでインキュベートし、それらの濃度を分析用HPLCによって定量化した。図1は、ナイシンがSIF中で急速に分解し、半減期が約15~20分であったことを示す。この培地中でのナイシンの急速な分解は、結腸感染症の処置のためのナイシンの臨床的有用性が、慎重な調剤によって該化合物を分解性酵素から保護することができない限り非常に限定されるという観察を裏付ける。図1はまた、化合物1がSIF中で本質的に安定であって、クロストリジウムディフィシル結腸感染症を処置するために好適な安定性を有する可能性が高いことを示す。さらに、式1の化合物などのB型ランチビオティックはSGF中で最大20時間安定である。実施例1硬ゼラチンカプセルを開放して2つのセグメントにし、化合物1をより大きなセグメントに秤量した。より小さなセグメントをより大きなカプセル区画の上で挿入および閉鎖することによって、化合物1を含有するカプセルセグメントを封止した。この方法を使用して、最大500mgを含有する硬ゼラチンカプセルを調製することができる。溶解試験実施例1のカプセルを模擬胃液10mLに37°Cで滴下した。得られた混合物を磁気攪拌子で穏やかに攪拌して、カプセルを攪拌子に触れないように溶液中でゆっくりと回転させた。溶液懸濁液の試料を、カプセルのSGFへの添加後1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、15、20、25、30および70分の時点で取り出した。ベンチトップ遠心分離機を使用して試料を浄化することで、懸濁液から固体を除去した。浄化された上澄み液を50エタノールで希釈した後、HPLCで分析した。結果は、化合物1がカプセルからSGF中に4分以内に完全に放出されたことを示す。実施例2模擬胃液中に懸濁した際の硬ゼラチンカプセルに含有される化合物1の溶解度および溶解挙動を37°Cでモニタリングした。化合物1をサイズ00硬ゼラチンカプセル中に移した。このカプセルは、臨床試験中に投与される可能性が高い最低用量を表す。カプセルをSGF10mLに37°Cで滴下し、試料を手動で断続的にかき混ぜた。溶解を1時間にわたって目視およびHPLCによってモニタリングした。HPLCでモニタリングした溶解実験において、試料をマグネチックスターラによって37°Cで連続的に攪拌した。試料100ulを溶解実験から取り出し、水900ulで希釈した。次に希釈された試料を遠心分離して固体材料を除去した。SGFの組成NaCl2gペプシン32gHCl7mL水lLに希釈使用したHPLC法カラムPhenomenexHyperclone5μC18150x46mm移動相A10アセトニトリル90水015TFA移動相B90アセトニトリル10水015TFA流速1mL分勾配時間0分100A0B時間10分0A100B時間11分0A100B時間112分100A0Bサイクル時間15分注入容積10μL検出210nmカプセルは約1分間変わらないままである。1分後、孔がカプセル中に形成され、薬物が分散しはじめる。4分後、カプセルはガラス容器の側面にカプセル薬物の塊を形成する。10分後、カプセルの小さな沈着物が残り、固体化合物は見えなくなった。大部分がゼラチンカプセルによる、白色懸濁液が形成される。化合物1は3分後に飽和溶解に達したようである。ピーク面積応答の変動は、部分的には、カラム上でのゼラチンとの相互作用による不十分なクロマトグラフィーが理由である。しかし、この結果は、化合物1の溶解が急速であること、および化合物1の原体が5分未満で溶解することを示す。試験は、化合物1が硬ゼラチンカプセルからSGFに溶解および分散することを示す。本明細書において、化合物1および式の化合物は互換的に使用される。実施例3化合物110mgを模擬腸液250μgmLに懸濁させ、振盪機上に10分間放置した後、懸濁が観察された。これは、SGF中に懸濁させて、同じ期間の後には完全に溶解した同一の試料とは対照的であった。標的濃度40mgmlで調製されたこの試料を遠心分離して沈殿物を除去した。次に上澄み液を水で標的1mgmlに希釈し、実施例2のHPLC法を使用して、化合物1の含有量を、50エタノール中で調製された1mgmL標準に対して比較した。SIFの組成以下の項目を以下に列挙した順序でビーカーに加えるKH2PO468g水250mL02NNaOH77mL水500mLパンクレアチン10gHClNaOHpH68に調整するため水lLに希釈化合物1は08mgmL未満でSIFに可溶性である。これは、40mgmLで可溶性である化合物1のSGF中での溶解度とは対照的であった。実施例4化合物1をSIF中37°Cで最大240分間インキュベートした。アリコートを試験試料から取り出し、水で希釈した後、HPLCによる分析を行った。化合物1のピーク面積を記録し、ゼロ時点試料に対する割合として表した。240分を超えても、化合物1のピーク面積の有意な減少は観察されなかった。これは、化合物1がSIF中で240分間安定であることを示している。