"式Iの化合物またはそのプロドラッグ:[式中:Aはフェニルであり;Bはフェニル、ピリジン、またはピリミジンであり、R1およびR2は互いに独立して以下のものを表し:-H、-OH、ハロゲン原子、ただし、R1およびR2は同時に水素原子ではなく;R3、R4およびR5は互いに独立して以下のものであり:-H、-CH2nOH、-OC1-C6アルキル、-CH2n-CO-ヘテロシクロアルキル、-OH、-ヘテロシクロアルキル-CH2n-OH、-C1-C6アルキル、-CH2n-ヘテロシクロアルキル、-CH2n-ヘテロシクロアルキル-CH2n-OH、-O-CH2n-ヘテロシクロアルキル、N-オキシド、ここでその窒素原子はBに属し、-O-CH2n-CO-ヘテロシクロアルキル、-O-CH2n-OH、-OC1-C6アルキル-NR7R8、-C1-C6アルキル-NR7R8、R3およびR4はBと一緒に、場合によりR5により置換された融合した二環を形成しており、ただし、Bがフェニルである場合、R3、R4およびR5の内の少なくとも2つは水素ではなく;R6はH、-OC1-C6アルキル、またはC1-C6アルキルであり;R7およびR8は互いに独立してHまたは場合によりシクロアルキルを形成している場合により置換されたC1-C6アルキルであり;nは1、2または3であり;XはNまたはCであり;そしてYはCHまたは共有結合である]。前記化合物が、式:[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、およびR8は請求項1において定義されている通りである]を有する、請求項1に記載の化合物。前記化合物が、式:[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、およびR8は請求項1において定義されている通りである]を有する、請求項1に記載の化合物。前記化合物が、式:[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、およびR8は請求項1において定義されている通りである]を有する、請求項1に記載の化合物。前記化合物が、式:[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、およびR8は請求項1において定義されている通りである]を有する、請求項1に記載の化合物。前記化合物が、式:[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、およびR8は請求項1において定義されている通りである]を有する、請求項1に記載の化合物。前記化合物が、式:[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、およびR8は請求項1において定義されている通りである]を有する、請求項1に記載の化合物。前記化合物が、式:[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、およびR8は請求項1において定義されている通りである]を有する、請求項1に記載の化合物。前記化合物が、式:[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、およびR8は請求項1において定義されている通りである]を有する、請求項1に記載の化合物。前記化合物が、式:[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、およびR8は請求項1において定義されている通りである]を有する、請求項1に記載の化合物。前記化合物が、式:[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、およびR8は請求項1において定義されている通りであり、R10は以下:-H、-CH2nOH、-OC1-C6アルキル、-CH2n-CO-ヘテロシクロアルキル、-OH、-ヘテロシクロアルキル-CH2n-OH、-C1-C6アルキル、-CH2n-ヘテロシクロアルキル、-CH2n-ヘテロシクロアルキル-CH2n-OH、-O-CH2n-ヘテロシクロアルキル、N-オキシド、ここでその窒素原子はBに属し、-O-CH2n-CO-ヘテロシクロアルキル、-O-CH2n-OH、-OC1-C6アルキル-NR7R8、または-C1-C6アルキル-NR7R8、である]を有する、請求項1に記載の化合物。R1がOHであり、R2がハロゲン原子である、請求項1~11のいずれか1項に記載の化合物。R3、R4およびR5が互いに独立してO-アルキルまたはヒドロキシアルキルを表す、請求項1~12のいずれか1項に記載の化合物。R3、R4およびR5が互いに独立して-CH2OH、-O-CH2-CH2-ヘテロシクロアルキルを表す、請求項1~13のいずれか1項に記載の化合物。Xが炭素原子を表し、YがCHを表す、またはXが窒素を表し、Yが結合を表す、請求項1~14のいずれか1項に記載の化合物。R6が水素原子またはCH3を表す、請求項1~15のいずれか1項に記載の化合物。4-クロロ-3-[2-ピリジン-4-イルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル]-フェノール;4-クロロ-3-[2-ピリジン-3-イルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル]-フェノール;4-クロロ-3-[2-ピリミジン-5-イルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル]-フェノール;4-クロロ-3-[2-5-ヒドロキシメチル-ピリジン-3-イルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル]-フェノール;3-[2-3,5-ビス-ヒドロキシメチル-フェニルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル]-4-クロロ-フェノール;4-クロロ-3-[2-6-メトキシ-ピリジン-3-イルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル]-フェノール;4-クロロ-3-{2-[5-2-ピロリジン-1-イル-エトキシ-ピリジン-2-イルアミノ]-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル}-フェノール;4-クロロ-3-2-{6-[4-2-ヒドロキシ-エチル-ピペラジン-1-イル]-ピリジン-3-イルアミノ}-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル-フェノール;4-クロロ-3-[2-ピリジン-2-イルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル]-フェノール;4-クロロ-3-[2-2-ヒドロキシメチル-ピリジン-4-イルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル]-フェノール;4-クロロ-3-[2-6-ヒドロキシメチル-ピリジン-3-イルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル]-フェノール;3-[2-3,5-ビス-ヒドロキシメチル-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル]-4-クロロ-フェノール;4-クロロ-3-[2-ピリジン-3-イルアミノ-キナゾリン-6-イル]-フェノール;4-クロロ-3-[2-1H-インドール-6-イルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル]-フェノール;4-[6-2-クロロ-5-ヒドロキシ-フェニル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イルアミノ]-ピリジン-2-オール;4-クロロ-3-[2-2-メトキシ-ピリジン-4-イルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル]-フェノール;4-クロロ-3-[2-5-ヒドロキシメチル-ピリジン-3-イルアミノ-キナゾリン-6-イル]-フェノール;4-クロロ-3-{2-[1-2-ヒドロキシ-エチル-1H-ピラゾール-4-イルアミノ]-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル}-フェノール;4-クロロ-3-[2-1-メチル-1H-ピラゾール-4-イルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル]-フェノール;4-クロロ-3-{2-[6-2-ピロリジン-1-イル-エトキシ-ピリジン-3-イルアミノ]-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル}-フェノール;4-クロロ-3-{2-[5-2-ピロリジン-1-イル-エトキシ-ピリジン-3-イルアミノ]-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル}-フェノール;4-クロロ-3-2-{6-[4-2-ヒドロキシ-エチル-ピペラジン-1-イル]-2-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル-フェノール;4-クロロ-3-2-{3-[4-2-ヒドロキシ-エチル-ピペラジン-1-イル]-5-メチル-フェニルアミノ}-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル-フェノール;4-クロロ-3-[2-3,4,5-トリメトキシ-フェニルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル]-フェノール;4-クロロ-3-{2-[3-2-ヒドロキシ-エチル-3H-ベンゾイミダゾール-5-イルアミノ]-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル}-フェノール;4-クロロ-3-[2-ピリジン-3-イルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-7-イル]-フェノール;4-クロロ-3-{2-[2-2-ピロリジン-1-イル-エトキシ-ピリジン-4-イルアミノ]-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル}-フェノール;3-[2-3,5-ビス-ヒドロキシメチル-フェニルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-7-イル]-4-クロロ-フェノール;3-[2-3,4-ビス-ヒドロキシメチル-フェニルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル]-4-クロロ-フェノール;4-クロロ-3-[2-3,4,5-トリメトキシ-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル]-フェノール;2-{4-[6-2-クロロ-5-ヒドロキシ-フェニル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イルアミノ]-ピラゾール-1-イル}-1-ピペラジン-1-イル-エタノン;4-クロロ-3-2-{2-[4-2-ヒドロキシ-エチル-ピペラジン-1-イル]-ピリジン-4-イルアミノ}-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル-フェノール;4-クロロ-3-{7-メトキシ-2-[4-2-ピロリジン-1-イル-エトキシ-フェニルアミノ]-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル}-フェノール;4-クロロ-3-[2-6-メトキシ-ピリジン-3-イルアミノ-キナゾリン-6-イル]-フェノール;4-クロロ-3-2-{4-[2-1-オキシ-ピロリジン-1-イル-エトキシ]-フェニルアミノ}-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル-フェノール;4-クロロ-3-[2-1H-インドール-6-イルアミノ-キナゾリン-6-イル]-フェノール;4-クロロ-3-[2-2-ヒドロキシメチル-ピリジン-4-イルアミノ-キナゾリン-6-イル]-フェノール;1-2-{5-[6-2-クロロ-5-ヒドロキシ-フェニル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イルアミノ]-ピリジン-2-イルオキシ}-エチル-ピロリジン-2-オン;4-クロロ-3-{2-[1-2-ヒドロキシ-エチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イルアミノ]-キナゾリン-6-イル}-フェノール;4-クロロ-3-2-{3-[4-2-ヒドロキシ-エチル-ピペラジン-1-イル]-5-メチル-フェニルアミノ}-キナゾリン-6-イル-フェノール;4-クロロ-3-2-{3-[4-2-ヒドロキシ-エチル-ピペラジン-1-イル]-5-ヒドロキシメチル-フェニルアミノ}-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル-フェノール;安息香酸4-クロロ-3-2-{3-[4-2-ヒドロキシ-エチル-ピペラジン-1-イル]-5-メチル-フェニルアミノ}-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル-フェニルエステル;安息香酸4-クロロ-3-2-{3-[4-2-ヒドロキシ-エチル-ピペラジン-1-イル]-5-メチル-フェニルアミノ}-キナゾリン-6-イル-フェニルエステル;4-クロロ-3-2-{3-[4-2-ヒドロキシ-エチル-ピペラジン-1-イル]-5-ヒドロキシメチル-フェニルアミノ}-キナゾリン-6-イル-フェノール;およびそれらのあらゆるプロドラッグからなる群から選択される、請求項1~17のいずれか1項に記載の化合物。前記化合物。請求項1~17のいずれか1項に記載の式Iの化合物を含むことを特徴とする医薬品。請求項1~17のいずれか1項に記載の式Iの化合物、または式Iの化合物のプロドラッグを含み、少なくとも1種類の医薬的に許容できる賦形剤も含むことを特徴とする医薬組成物。網膜/黄斑浮腫、加齢関連性黄斑変性症、虚血関連性網膜血管漏出、糖尿病性網膜症、網膜静脈閉塞症、または硝子体網膜疾患を処置、予防または改善することを意図した医薬品の調製のための、請求項1~17のいずれか1項に記載の式Iの化合物の使用。請求項1~17に記載の式IのSrcキナーゼ拮抗薬。医薬品としての、請求項1~17のいずれか1項に記載の式Iの化合物。眼は堅固に保護された器官である。この点において、眼の奥backoftheeyeの疾患の処置は、療法選択肢の少なさにより証明されるように、おそらく創薬の最も困難かつやりがいのある課題である。眼への薬物送達の最も簡便で最も安全な形態の1つは点眼剤であり、これはそれが非侵襲性であり、医療介助を必要とせず、必要とされる薬液が少量であるためである。しかし、局所点眼に適切であるためには、分子はそれらの分子標的に対して十分に強力であり、細胞膜の横断を可能とする物理化学的特性を示し、そして溶液として角膜上に適用するために水性媒体中で十分に可溶性でなければならない。加えて、そのような薬物分子は最終的に視覚を妨げる可能性のある眼組織の着色を防ぐために可能な限り無色であることがきわめて重要である。加えて、キナーゼ間の多重交差反応性のため、前記の薬物分子は高い程度の選択性で標的とされるキナーゼを阻害することが非常に望ましい。本発明の特徴は、競合品と比較して増大した水溶性を有する新規化合物を提供することである。本発明の別の特徴は、特にsrcキナーゼに対する非常に強力な阻害薬である化合物を提供することである。本発明の別の特徴は、例えば血管透過性亢進または血管新生に関連する障害のような、眼障害を含むチロシンキナーゼ調節不全を伴う障害を処置、予防または改善するために有用な化合物を提供することである。本発明の別の特徴は、特に溶液中で無色またはほとんど無色である化合物を提供することである。本発明の追加の特徴および利点は、一部は以下の記載において述べられ、一部はその記載から明らかになると考えられ、または本発明の実施により学ぶことができる。本発明の目的および他の利点は本記載および添付された特許請求の範囲において詳細に指摘する要素および組み合わせにより実現および達成されるであろう。本発明は下記の一般式の化合物およびそのプロドラッグに関する:[式中:Aはアリール、ヘテロシクロアルキル、-N-アリール、-O-アリール、ヘテロアリール、または部分的に飽和したヘテロシクロアルキルであり;Bはヘテロアリールまたはアリールであり;R1およびR2は環上で連結されており、互いに独立して以下のものを表し:-H、-OH、ハロゲン原子、-OC1-C6アルキル、C1-C6アルキル、-CH2nOH、-NH2、N-オキシド、ここでその窒素原子はAに属し、ただし、Aがヘテロシクロアルキル、-O-アリール、ヘテロアリールまたは部分的に置換されたヘテロシクロアルキルである場合のみ、R1およびR2は両方とも水素原子であることができ;R3、R4およびR5は、互いに独立して以下のものであり:-H、-CH2nOH、-OC1-C6アルキル、-CH2n-CO-ヘテロシクロアルキル、-OH、-ヘテロシクロアルキル-CH2n-OH、-C1-C6アルキル、-CH2n-ヘテロシクロアルキル、-CH2n-ヘテロシクロアルキル-CH2n-OH、-O-CH2n-ヘテロシクロアルキル、N-オキシド、ここでその窒素原子はBに属し、-O-CH2n-CO-ヘテロシクロアルキル、-O-CH2n-OH、-OC1-C6アルキル-NR7R8、-C1-C6アルキル-NR7R8、ただし、AおよびBがアリールである場合、R3、R4およびR5の内の少なくとも2つは水素ではなく;R6はH、-OC1-C6アルキル、またはC1-C6アルキルであり;R7およびR8は互いに独立してHまたはC1-C6アルキルであり;nは1、2または3であり;XはNまたはCであり;そしてYはCまたは結合である]。1態様によれば、本発明は式Iの化合物および式Iの化合物のプロドラッグに関する:[式中:Aはフェニルであり;Bはフェニル、ピリジン、またはピリミジンであり、R1およびR2は互いに独立して以下のものを表し:-H、-OH、ハロゲン原子、ただし、R1およびR2は同時に水素原子ではなく;R3、R4およびR5は互いに独立して以下のものであり:-H、-CH2nOH、-OC1-C6アルキル、-CH2n-CO-ヘテロシクロアルキル、-OH、-ヘテロシクロアルキル-CH2n-OH、-C1-C6アルキル、-CH2n-ヘテロシクロアルキル、-CH2n-ヘテロシクロアルキル-CH2n-OH、-O-CH2n-ヘテロシクロアルキル、N-オキシド、ここでその窒素原子はBに属し、-O-CH2n-CO-ヘテロシクロアルキル、-O-CH2n-OH、-OC1-C6アルキル-NR7R8、-C1-C6アルキル-NR7R8、またはR3およびR4はBと一緒に融合した二環例えばインドールまたはベンゾイミダゾールを形成しており、それは場合によりR5により置換されており、ただし、AおよびBがアリールである場合、R3、R4およびR5の内の少なくとも2つは水素ではなく;R6はH、-OC1-C6アルキル、またはC1-C6アルキルであり;R7およびR8は互いに独立してHまたは場合によりシクロアルキルを形成している場合により置換されたC1-C6アルキルであり;nは1、2または3であり;XはNまたはCであり;そしてYはCHまたは共有結合である]。本発明のこの群の化合物は、下記の式Iaにより表すことができる:式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、およびR8は本発明においていずれかの態様に従って定義されている通り、またはそれらの組み合わせである。本明細書の文脈において、下記で定義する用語はそれぞれの用語の次に定義される意味を有するものとして理解されるべきである:aおよびanは、文脈が別途指示しない限り、それらは少なくとも1、少なくとも第1、1以上、または複数の言及された化合物または工程を意味するという意味で用いられる。より具体的には、少なくとも1および1以上は、1または1より大きい数値を意味し、1、2または3が特に好ましい;および/またはは、本明細書において用いられる場合は常に、および、またはおよび前記の用語により連結された要素の全てまたはいずれかの他の組合わせの意味を含む;約またはおおよそは、示した数値または範囲の20以内、好ましくは10以内、より好ましくは5以内を意味する;含む、含有するは、生成物、組成物および方法を定めるために用いられる場合、その生成物、組成物および方法が言及された化合物または工程を含むが他を排除しないことを意味することを意図する;処置または処置することは、予防および/または治療を含む。従って、本発明の組成物および方法は治療的適用に限定されず、予防的適用においても用いることができる。従って、ある状態、障害または病気を処置することまたはその処置には以下のことが含まれる:iその状態、障害または病気に罹患している、もしくはその素因を有する可能性があるがまだその状態、障害もしくは病気の臨床症状もしくは準臨床subclinical症状を経験していない、もしくは示していない対象において発現しつつあるその状態、障害もしくは病気の臨床症状の出現を予防する、もしくは遅延させること、iiその状態、障害もしくは病気を阻害すること、すなわちその疾患もしくはその少なくとも1つの臨床症状もしくは準臨床症状の発現を制止もしくは低減すること、またはiiiその疾患を軽減すること、すなわちその状態、障害もしくは病気もしくはその臨床症状もしくは準臨床症状の少なくとも1つの後退を引き起こすこと;患者およびそれを必要とする対象は、あらゆる動物、例えば脊椎動物、哺乳類の種のメンバーを意味することを意図しており、それには家畜例えば、ウシ、ブタ、ヒツジ、ウマ、イヌ、およびネコ、ヒトを含む霊長類が含まれるが、それらに限定されない。用語患者それを必要とする対象は、決して特別な疾患状態に限定されず、それは既に対象となる疾患を発現している患者および病気ではない患者の両方を含む。療法的に有効な化合物は、例えば組織、動物、またはヒト、細胞、または器官の望まれる生物学的応答を引き出すであろう、場合により組成物中のあらゆる化合物を意味する。療法上有効量は、療法的に有効な化合物または組成物のあらゆる量を意味する。プロドラッグは、不活性な形、またはそれの生体内活性化の後よりも著しく活性の低い形で投与されるあらゆる化合物を意味する。一度投与されると、そのプロドラッグは生体内で代謝されて療法的に有効な化合物薬物になる。このプロセスは生体内活性化と呼ばれる。この生体内活性化は1個以上の段階で、すなわち1種類以上の代謝産物をもたらすことにより起こる。プロドラッグは通常それ自体は療法的に有効な化合物ではなく、通常はインビトロで生体内活性化後の対応する療法的に有効な化合物の生物学的応答を引き出さないであろう。本発明に従って、生体内活性化は特に角膜において起こる。これは例えばウッシングチャンバーUssingchambersを用いて試験することができる。ハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモまたはヨードのいずれか1つを意味する;環は、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、部分的に置換されたヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールを意味する;シクロアルキルは、3個から7個までの炭素原子を含有する飽和単環式炭素環を意味する。単環式シクロアルキル基の例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル等が含まれる。ヘテロシクロアルキルは、3個から14個までの原子、例えば5個から10個までまたは5個から6個までの原子を有し、窒素、酸素および硫黄から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む飽和単環式または二環式複素環を意味する。ヘテロシクロアルキルが1個より多くのヘテロ原子を含有する場合、そのヘテロ原子は同じまたは異なっていることができる。置換されている場合、その部分は炭素原子上またはヘテロ原子上のどちらで置換されていることもでき;同様に、そのヘテロシクロアルキルはその分子の残りの部分に炭素原子またはヘテロ原子を介して結合していることができる。ヘテロシクロアルキルの例は、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン等である;部分的に飽和したヘテロシクロアルキルは、少なくとも1個の二重結合を含むが芳香族化合物と考えられるのに十分な二重結合は含まないヘテロシクロアルキルを意味する;アリールには、単環式および二環式芳香族炭素環が含まれる。アリールの例には、フェニル、1-ナフチル、2-ナフチルが含まれる;ヘテロアリールは、それぞれの環が5個から10個までの原子、例えば5個から6個までの原子を含み、窒素、酸素および硫黄から選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む、芳香族単環式または二環式アリールを意味する。ヘテロアリールが1個より多くのヘテロ原子を含有する場合、そのヘテロ原子は同じまたは異なっていることができる。置換されている場合、その部分は炭素原子上またはヘテロ原子上のどちらで置換されていることもでき;同様に、そのヘテロアリールはその分子の残りの部分に炭素原子またはヘテロ原子を介して結合していることができる。ヘテロアリールの例は、ピリジン、インドール、ベンゾフラン、オキサゾール、トリアゾール、ピリミジン、ピラゾール、インダゾール、ベンゾイミダゾール等である;C1-C6において、その数はその鎖またはその環中に存在する原子の可能な数を定める;アルキルは、線状または分枝状のどちらかの飽和した脂肪族基である。例えば、C1-C6アルキルは、1個から6個までの炭素原子を含む線状または分枝状のどちらかの炭素鎖carbonatedchain、例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、ペンチルを表す。本明細書における用語化合物は、一般に式Iの化合物またはその医薬的に許容できるプロドラッグを指している。本発明の主題である式Iの化合物の中で、第1群は下記の式IIの化合物である。式Iの化合物の中で、第2群は下記の式IIIの化合物である。式Iの化合物の中で、第3群は下記の式IVの化合物である。本発明の化合物の中で、第4群の化合物はそのフェニル環の3および6位においてR1およびR2を有する化合物である。式Iの化合物の中で、第5群は下記の式Vの化合物である。式Iの化合物の中で、第6群は下記の式VIの化合物である。式Iの化合物の中で、第7群は下記の式VIIの化合物である。式Iの化合物の中で、第8群は下記の式VIIIの化合物である。式Iの化合物の中で、第9群は下記の式IXの化合物である。式Iの化合物の中で、第10群は下記の式Xの化合物である。式Iの化合物の中で、第11群は下記の式XIの化合物である:[式中、R10は以下のものである:-H、-CH2nOH、-OC1-C6アルキル、-CH2n-CO-ヘテロシクロアルキル、-OH、-ヘテロシクロアルキル-CH2n-OH、-C1-C6アルキル、-CH2n-ヘテロシクロアルキル、-CH2n-ヘテロシクロアルキル-CH2n-OH、-O-CH2n-ヘテロシクロアルキル、N-オキシド、ここでその窒素原子はBに属し、-O-CH2n-CO-ヘテロシクロアルキル、-O-CH2n-OH、-OC1-C6アルキル-NR7R8、または-C1-C6アルキル-NR7R8]。上記の式において、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、およびR8は本発明においていずれかの態様に従って定義されている通り、またはそれらの組み合わせである。上記の骨格式から明らかであるように、R6はその二環の左の環にのみ結合している。上記の式において、ある群の化合物は、R1がOHであり、R2がハロゲン原子である化合物である。特定のハロゲン原子は塩素またはフッ素、特に塩素である。上記の式において、ある群の化合物は、R3、R4およびR5が互いに独立してO-アルキルまたはヒドロキシアルキルを表す化合物である。上記の式において、ある群の化合物は、R3、R4およびR5が互いに独立して-CH2OH、-O-CH2-CH2-ヘテロシクロアルキルを表す化合物である。例えば、そのヘテロシクロアルキルは、場合により置換されたピロリジン、ピロリドン、ピペラジン、またはモルホリンであることができる。特定の置換基は-C1-C6アルキル、および-C1-C6ヒドロキシアルキルである。上記の式において、ある群の化合物は、Xが炭素原子を表し、YがCHを表す化合物である。上記の式において、ある群の化合物は、Xが窒素を表し、Yが結合を表す化合物である。上記の式において、ある群の化合物は、R6が水素原子またはCH3を表す化合物である。R6は特定の態様において水素原子である。本発明の化合物には、本明細書における実施例の化合物、特に以下のものおよびそれらのプロドラッグが含まれる:化合物1:4-クロロ-3-[2-ピリジン-4-イルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル]-フェノール;化合物2:4-クロロ-3-[2-ピリジン-3-イルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル]-フェノール;化合物3:4-クロロ-3-[2-ピリミジン-5-イルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル]-フェノール;化合物4:4-クロロ-3-[2-5-ヒドロキシメチル-ピリジン-3-イルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル]-フェノール;化合物5:3-[2-3,5-ビス-ヒドロキシメチル-フェニルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル]-4-クロロ-フェノール;化合物7:4-クロロ-3-[2-6-メトキシ-ピリジン-3-イルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル]-フェノール;化合物8:4-クロロ-3-{2-[5-2-ピロリジン-1-イル-エトキシ-ピリジン-2-イルアミノ]-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル}-フェノール;化合物10:4-クロロ-3-2-{6-[4-2-ヒドロキシ-エチル-ピペラジン-1-イル]-ピリジン-3-イルアミノ}-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル-フェノール;化合物12:4-クロロ-3-[2-ピリジン-2-イルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル]-フェノール;化合物13:4-クロロ-3-[2-2-ヒドロキシメチル-ピリジン-4-イルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル]-フェノール;化合物14:4-クロロ-3-[2-6-ヒドロキシメチル-ピリジン-3-イルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル]-フェノール;化合物16:3-[2-3,5-ビス-ヒドロキシメチル-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル]-4-クロロ-フェノール;化合物17:4-クロロ-3-[2-ピリジン-3-イルアミノ-キナゾリン-6-イル]-フェノール;化合物18:4-クロロ-3-[2-1H-インドール-6-イルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル]-フェノール;化合物19:4-[6-2-クロロ-5-ヒドロキシ-フェニル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イルアミノ]-ピリジン-2-オール;化合物20:4-クロロ-3-[2-2-メトキシ-ピリジン-4-イルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル]-フェノール;化合物21:4-クロロ-3-[2-5-ヒドロキシメチル-ピリジン-3-イルアミノ-キナゾリン-6-イル]-フェノール;化合物25:4-クロロ-3-{2-[6-2-ピロリジン-1-イル-エトキシ-ピリジン-3-イルアミノ]-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル}-フェノール;化合物26:4-クロロ-3-{2-[5-2-ピロリジン-1-イル-エトキシ-ピリジン-3-イルアミノ]-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル}-フェノール;化合物27:4-クロロ-3-2-{6-[4-2-ヒドロキシ-エチル-ピペラジン-1-イル]-2-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル-フェノール;化合物28:4-クロロ-3-2-{3-[4-2-ヒドロキシ-エチル-ピペラジン-1-イル]-5-メチル-フェニルアミノ}-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル-フェノール;化合物29:4-クロロ-3-[2-3,4,5-トリメトキシ-フェニルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル]-フェノール;化合物30:4-クロロ-3-{2-[3-2-ヒドロキシ-エチル-3H-ベンゾイミダゾール-5-イルアミノ]-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル}-フェノール;化合物31:4-クロロ-3-[2-ピリジン-3-イルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-7-イル]-フェノール;化合物33:4-クロロ-3-{2-[2-2-ピロリジン-1-イル-エトキシ-ピリジン-4-イルアミノ]-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル}-フェノール;化合物34:3-[2-3,5-ビス-ヒドロキシメチル-フェニルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-7-イル]-4-クロロ-フェノール;化合物35:3-[2-3,4-ビス-ヒドロキシメチル-フェニルアミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル]-4-クロロ-フェノール;化合物36:4-クロロ-3-[2-3,4,5-トリメトキシ-フェニルアミノ-キナゾリン-6-イル]-フェノール;化合物38:4-クロロ-3-2-{2-[4-2-ヒドロキシ-エチル-ピペラジン-1-イル]-ピリジン-4-イルアミノ}-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル-フェノール;化合物39:4-クロロ-3-{7-メトキシ-2-[4-2-ピロリジン-1-イル-エトキシ-フェニルアミノ]-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル}-フェノール;化合物40:4-クロロ-3-[2-6-メトキシ-ピリジン-3-イルアミノ-キナゾリン-6-イル]-フェノール;化合物41:4-クロロ-3-2-{4-[2-1-オキシ-ピロリジン-1-イル-エトキシ]-フェニルアミノ}-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル-フェノール;化合物42:4-クロロ-3-[2-1H-インドール-6-イルアミノ-キナゾリン-6-イル]-フェノール;化合物43:4-クロロ-3-[2-2-ヒドロキシメチル-ピリジン-4-イルアミノ-キナゾリン-6-イル]-フェノール;化合物44:1-2-{5-[6-2-クロロ-5-ヒドロキシ-フェニル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イルアミノ]-ピリジン-2-イルオキシ}-エチル-ピロリジン-2-オン;化合物45:4-クロロ-3-{2-[1-2-ヒドロキシ-エチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イルアミノ]-キナゾリン-6-イル}-フェノール;化合物46:4-クロロ-3-2-{3-[4-2-ヒドロキシ-エチル-ピペラジン-1-イル]-5-メチル-フェニルアミノ}-キナゾリン-6-イル-フェノール;化合物47:4-クロロ-3-2-{3-[4-2-ヒドロキシ-エチル-ピペラジン-1-イル]-5-ヒドロキシメチル-フェニルアミノ}-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル-フェノール;化合物48:安息香酸4-クロロ-3-2-{3-[4-2-ヒドロキシ-エチル-ピペラジン-1-イル]-5-メチル-フェニルアミノ}-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル-フェニルエステル;化合物49:安息香酸4-クロロ-3-2-{3-[4-2-ヒドロキシ-エチル-ピペラジン-1-イル]-5-メチル-フェニルアミノ}-キナゾリン-6-イル-フェニルエステル;化合物50:4-クロロ-3-2-{3-[4-2-ヒドロキシ-エチル-ピペラジン-1-イル]-5-ヒドロキシメチル-フェニルアミノ}-キナゾリン-6-イル-フェノール;およびそれらのあらゆるプロドラッグ。ある群のプロドラッグは上記の式の化合物のエステル類、特に安息香酸の上記の式のフェノール環とのエステル類であるここで、R1および/またはR2は-OHである。プロドラッグの例は以下のものである:安息香酸4-クロロ-3-2-{3-[4-2-ヒドロキシ-エチル-ピペラジン-1-イル]-5-メチル-フェニルアミノ}-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル-フェニルエステル;および安息香酸4-クロロ-3-2-{3-[4-2-ヒドロキシ-エチル-ピペラジン-1-イル]-5-メチル-フェニルアミノ}-キナゾリン-6-イル-フェニルエステル。別の態様によれば、本発明の化合物は粉末の状態で白色かまたは薄い色を有するかのどちらかであり、有効濃度での水溶液の状態で無色および透明である。本発明の化合物は、主にsrcキナーゼに対して作用する。別の態様によれば、本発明の化合物はsrcキナーゼ阻害薬である。別の態様によれば、本発明の特定の化合物は約15nM未満、有利には約10nM未満、例えば約1nM未満、約0.9nM未満、またはさらには約0.5nM未満のSrcに対するIC50を有する。別の態様によれば、1種類以上の本発明の化合物および医薬的に許容できるキャリヤーまたは水性媒体が含まれる組成物が提供される。本明細書で用いられる際、用語医薬的に許容できるは、適宜、動物またはヒトに投与した際に有害な反応、アレルギー反応、または他の望まれていない反応を生じないキャリヤーを指す。本明細書で用いられる際、医薬的に許容できるキャリヤーには、あらゆるおよび全ての溶媒、分散媒、コーティング、抗細菌剤および抗真菌剤、等張化剤および吸収遅延剤等が含まれる。医薬的有効物質のためのそのようなキャリヤーの使用は当技術分野で周知である。適切な医薬用キャリヤーの例がEWMartinによるRemingtonsPharmaceuticalSciencesにおいて記載されている。特定の態様において、本発明の化合物は、型にはまった手順に従って眼への投与のために適合された医薬組成物として配合される。補助的な有効成分、例えば抗炎症剤、化学療法剤、抗癌剤、免疫調節剤、遺伝子に基づく療法ワクチン、免疫療法製剤、療法用抗体および/またはプロテインキナーゼ阻害薬も、その組成物中に組み込むことができる。1態様によれば、本発明の化合物は非経口投与のために配合され、例えば静脈内、筋肉内、皮下、またはさらには腹腔内経路による注射のために配合されるであろう。本発明の化合物単数または複数を含有する水性組成物の調製は、本開示を考慮して、当業者の技術の範囲内であろう。典型的には、そのような組成物は注射剤として、液剤または懸濁剤のどちらかとして調製することができ;注射の前に液体を添加して液剤または懸濁剤を調製するために用いるのに適した固体剤形を調製することもでき;そして製剤を乳化することもできる。特定の態様によれば、本発明の化合物は本発明の化合物の局所投与のために、特に眼障害の処置のために配合されるであろう。本発明の化合物単数または複数を含有する組成物の調製は、本開示を考慮して、当業者の技術の範囲内であろう。典型的には、局所投与のためのそのような組成物は、軟膏剤、ゲル剤または点眼剤として調製することができる。その眼科用局所組成物は、さらにインサイチュゲル配合物であってもよい。そのような配合物は、眼と接触した際または眼の外側で涙液と接触した際にゲル化を促進するのに有効な濃度のゲル化剤を含む。適切なゲル化剤には、熱硬化性ポリマー、例えばエチレンオキシドおよびプロピレンオキシドの四置換エチレンジアミンブロックコポリマー類JMarch、ComprehensiveOrganicTransformation第2版RCLarock、HandbookofHeterocyclicChemistry第2版ARKatritzky、総説、例えばSynthesis、AccChemRes、ChemRevにおいて見つけられるもの、または標準的な文献検索オンラインにより、もしくはChemicalAbstractsもしくはBeilsteinのような二次文献源から確認される原文献源である。本発明の化合物は、特定の代表的な化合物に関して本明細書中の実施例において例示した方法に類似した方法により合成することができる。実施例の節において記載した手順および周知の手順を用いて、当業者は本明細書で開示する化合物を調製することができる。別の態様において、包装材料および包装材料内に収容された組成物を含むキットが提供され、ここでその包装材料はその組成物を血管透過性の欠陥に関連する障害の処置のために用いることができることを示すラベルを含み、その組成物は1種類以上の本発明の化合物を含む。別の態様において、包装材料および包装材料内に収容された組成物を含むキットが提供され、ここでその包装材料は、その組成物を、血管透過性の欠陥に関連し、心筋梗塞、卒中、うっ血性心不全、虚血もしくは再潅流傷害、癌、関節炎もしくは他の関節障害、網膜障害もしくは硝子体網膜疾患、黄斑変性症、自己免疫疾患、血管漏出症候群、炎症性疾患、浮腫、移植片拒絶、火傷、または急性もしくは成人呼吸窮迫症候群ARDSから選択される障害の処置のために用いることができることを示すラベルを含み、その組成物は1種類以上の本発明の化合物を含む。1つの特定の態様において、包装材料および包装材料内に収容された組成物を含むキットが提供され、ここでその包装材料はその組成物を血管透過性の欠陥に関連する眼障害の処置のために用いることができることを示すラベルを含み、その組成物は1種類以上の本発明の化合物、または1種類以上の本発明の化合物のプロドラッグを含む。当業者は、本明細書で記載される発明は具体的に記載したもの以外の変更および改変の余地があることを理解するであろう。本発明には全てのそのような変更および改変が含まれる。本発明にはまた、本明細書中で言及した、または示した工程、特徴、配合物および化合物の全てが個別に、またはまとめて、ならびにその工程または特徴のいずれか2つ以上のあらゆる、および全ての組み合わせが含まれる。本発明は本明細書で記載した特定の態様により範囲を限定されず、それは例示の目的のみを意図している。機能的に均等な製品、配合物および方法は、明らかに本明細書で記載した本発明の範囲内である。本明細書で記載した発明には、1つ以上の範囲の数値例えば大きさ、濃度等が含まれてよい。ある範囲の数値には、その範囲を定める数値を含むその範囲内の全ての数値、およびその範囲に隣接しその範囲に対する境界を定める数値に真近に隣接する値と同じまたは実質的に同じ結果をもたらす数値が含まれることは理解されるであろう。以下の実施例は、本発明の対象である化合物の調製を説明するために与えられているが、特許請求の範囲への何らかの限定を意味するものと解釈されるべきではない。実施例のそれぞれの化合物のプロトン磁気共鳴スペクトルは、指定した構造と一致した。1.一般式Iの化合物の合成1.1.一般法工程A-極性溶媒中で、-100~300°C、最も好ましくは50~150°Cにおける、7-ブロモ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イルアミンまたは6-ブロモ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イルアミンの1当量の場合により置換されたR1,R2-フェニルボロン酸へのカップリング工程B-極性溶媒中で、-100~300°C、最も好ましくは50~150°Cにおける、R3、R4、R5-置換ブロモ-フェニルの1当量の場合により置換された7-フェニルR1、R2置換-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イルアミンまたは6-フェニルR1、R2置換-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イルアミンへのカップリング式Iの化合物は、そしてそれらの調製のための出発物質も、実施例において記載した方法により、または文献においてOrganicReactionsJohnWileySonsIncにおいて記載されているようなそれ自体既知の方法により、厳密に言えば既知の前記の反応に適した反応条件下で調製される。それ自体既知である変法も本発明において用いることができるが、ここでさらに詳細に言及することはしない。特許請求されるプロセスに関する出発物質は、必要に応じて、それらを反応混合物から分離せずに、代わりに直ちにそれらをさらに式Iの化合物に変換することにより、その場で形成してもよい。一方で、反応を段階的に実施することが可能である。好ましくは、その化合物の反応は適切な溶媒の存在下で実施され、それは好ましくはそれぞれの反応条件下で不活性である。適切な溶媒の例は、炭化水素、例えばヘキサン、石油エーテル、ベンゼン、トルエンまたはキシレン;塩素化炭化水素、例えばトリクロロエチレン、1,2-ジクロロエタン、テトラクロロメタン、クロロホルムまたはジクロロメタン;アルコール類、例えばメタノール、エタノール、イソプロパノール、n-プロパノール、n-ブタノールまたはtert-ブタノール;エーテル類、例えばジエチルエーテル、ジイソプロピルエーテル、テトラヒドロフランTHFまたはジオキサン;グリコールエーテル類、例えばエチレングリコールモノメチルもしくはモノエチルエーテル、またはエチレングリコールジメチルエーテルジグリム;ケトン類、例えばアセトンまたはブタノン;アミド類、例えばアセトアミド、ジメチルアセトアミド、ジメチルホルムアミドDMFまたはN-メチルピロリジノンNMP;ニトリル類、例えばアセトニトリル;スルホキシド類、例えばジメチルスルホキシドDMSO;ニトロ化合物、例えばニトロメタンまたはニトロベンゼン;エステル類、例えば酢酸エチル、または前記の溶媒の混合物もしくは水との混合物である。極性溶媒が一般に好ましい。適切な極性溶媒の例は、塩素化炭化水素、アルコール類、グリコールエーテル類、ニトリル類、アミド類およびスルホキシド類、またはそれらの混合物である。より好ましいものは、アミド類、特にジメチルホルムアミドDMFである。上記のように、反応温度は用いる反応工程および条件に応じて約-100°C~300°Cである。反応時間は、それぞれの化合物の反応性およびそれぞれの反応条件に応じて一般に数分~数日の範囲である。適切な反応時間は、当技術分野で既知の方法、例えば反応モニタリングにより容易に決定することができる。上記で示した反応温度に基づいて、適切な反応時間は一般に10分~48時間の範囲にある。本明細書で記載した全ての反応工程の後に、場合により1つ以上の仕上げ手順および/または分離手順を行なうことができる。適切なそのような手順は当技術分野において、例えば標準的な研究、例えばHoubenWeylMethodenderorganischenChemieMethodsofOrganicChemistryGeorgThiemeVerlagから既知である。そのような手順の例には以下のものが含まれるが、それらに限定されない:溶媒の蒸発、蒸留、結晶化、分別晶出fractionisedcrystallization、抽出手順、洗浄手順、消化手順、濾過手順、クロマトグラフィー、HPLCによるクロマトグラフィー、および乾燥手順、特に真空および/または高められた温度での乾燥手順。略号および頭字語のリスト:AcOH:酢酸、anh:無水、atm:気圧単数または複数、BOC:tert-ブトキシカルボニル、CDI:1,1’-カルボニルジイミダゾール、conc:濃厚、d:日単数または複数、dec:分解、DMAC:NN-ジメチルアセトアミド、DMPU:1,3-ジメチル-3,4,5,6-テトラヒドロ-21H-ピリミジノン、DMF:NN-ジメチルホルムアミド、DMSO:ジメチルスルホキシド、DPPA:ジフェニルホスホリルアジド、EDCI:1-3-ジメチルアミノプロピル-3-エチルカルボジイミド、EtOAc:酢酸エチル、EtOH:エタノール100、Et2O:ジエチルエーテル、Et3N:トリエチルアミン、h:時間単数または複数、MeOH:メタノール、pet.エーテル:石油エーテル沸騰範囲30~60°C、temp.:温度、THF:テトラヒドロフラン、TFA:トリフルオロAcOH、Tf:トリフルオロメタンスルホニル。本発明の一般式Iの化合物は、上記で開示した以下の工程AおよびBならびに実施例の手順に従って調製することができる。全ての調製法において、全ての出発物質は既知であるか、または既知の出発物質から容易に調製することができる。1.2.中間体全ての調製法において、全ての出発物質は既知であるか、または既知の出発物質から下記の一般法により調製することができる:以下のどちらか:その化合物は、WO2007/095588Novartisにおいて示されている手順に従って一般法により調製することができる。または:その化合物は、JHeterocyclicChem34385において示されている手順に従って一般法により調製することができる。方法1:中間体1:6-2-クロロ-5-メトキシ-フェニル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イルアミンの合成2-クロロ-5-メトキシ-フェニルボロン酸3.38g,22.5mmol,1.5当量、6-ブロモ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イルアミン3.2g,15mmol,1当量およびNa2CO36.36g,60mmol,4当量の、40mlDMF/10mlEtOH/10mlH2Oの混合物中における溶液に、1.733g1.5mmol,0.1当量のテトラキストリフェニルホスフィンパラジウムを添加した。その反応物をアルゴンの下で2時間還流した。次いでそれを室温に冷却し、生成物を水により沈殿させ、濾過し、水、エーテルおよびペンタンですすぐと、淡黄色粉末3.21g,13mmol,収率90が得られた。中間体2:7-2-クロロ-5-メトキシ-フェニル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イルアミンを、中間体1に関して開示した方法に従って、7-ブロモ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イルアミンから出発して合成した。中間体3:3-2-アミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル-4-クロロ-フェノールの合成5.560g20.24mmol,1当量の6-2-クロロ-5-メトキシ-フェニル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イルアミンの90mlのジクロロメタン中における0°Cに冷却した懸濁液に、1MBBr3の1M溶液60mlを注意深く添加した。その溶液を2時間撹拌する。次いでそのpHをNaHCO3の飽和溶液を添加することによりpH8に調節する。その沈殿した生成物を濾過し、エーテルで洗浄し、乾燥させると、4.856g19mmol,92の白色粉末が得られる。中間体4:3-2-アミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-7-イル-4-クロロ-フェノールを、中間体3に関して開示した方法に従って、7-2-クロロ-5-メトキシ-フェニル-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-2-イルアミンから出発して合成した。その化合物は一般法2により調製することもできる。方法2:中間体5:6-2-クロロ-5-メトキシ-フェニル-キナゾリン-2-イルアミンの合成2-クロロ-5-メトキシボロン酸14.42g,77.34mmol,1.5当量、6-ブロモ-キナゾリン-2-イルアミン11.55g,51.56mmol,1当量およびNa2CO321.86g,206.23mmol,4当量の、120mlDMF/30mlEtOH/30mlH2Oの混合物中における溶液に、2.311g5.16mmol,0.1当量のテトラキストリフェニルホスフィンパラジウムを添加した。その反応物をアルゴンの下で2時間還流した100°C。次いでそれを室温に冷却して生成物をDCMおよびブラインにより抽出した。次いでその生成物を水およびエーテルで洗浄し、次いで乾燥させると、9.010g32mmol,61の淡黄色粉末が得られる。中間体6:6-2,6-ジメチル-フェニル-キナゾリン-2-イルアミンを、中間体1に関して開示した方法に従って合成した。中間体7:3-2-アミノ-キナゾリン-6-イル-4-クロロ-フェノールの合成9.010g31.53mmol,1当量の6-2-クロロ-5-メトキシ-フェニル-キナゾリン-2-イルアミンの300mlのジクロロメタン中における0°Cに冷却した懸濁液に、1MBBr3の1M溶液95mlを注意深く添加した。その溶液を16時間撹拌する。次いでそのpHをNaHCO3の飽和溶液を添加することによりpH8に調節する。その沈殿した生成物を濾過し、エーテルで洗浄し、乾燥させると、7.596g27.96mmol,89の淡黄色粉末が得られる。1.3.本発明の化合物本発明の化合物N°5の合成-方法149mg0.05mmol,0.03当量のPd2dba3、16mg0.03mmol,0.02当量の5-ジ-tert-ブチル-ホスファニル-1’,3’,5’-トリフェニル-1’H-[1,4’]ビピラゾリルおよび241mg4.30mmol,2.15当量のKOHに、3mlのtert-アミルアルコールおよび400μlの水を添加し、その懸濁液を90°Cで10分間撹拌する。次いで521mg2.00mmol,1当量の3-2-アミノ-[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジン-6-イル-4-クロロ-フェノールおよび744mg3.43mmol,1.2当量の3-ブロモ-5-ヒドロキシメチル-フェニル-メタノールを添加し、続いてさらに3mlのtert-アミルアルコールおよび400μlの水を添加し、その混合物を90°Cにおいてアルゴンの下で10時間撹拌する。その化合物を酢酸エチルにより3回抽出し、ブラインで洗浄する。次いでその有機層をNa2SO4で乾燥させ、濾過し、蒸発させる。その化合物をメタノール/エーテル中で結晶化し、濾過し、エーテルで洗浄する。次いでそれを、ZORBAX、SB-C18カラム21,2mm×100mm,5μmを用いる分取HPLCにより精製する。その勾配をH2O/アセトニトリル勾配30水から95アセトニトリルまでを用いて50ml/分の流速で15分間実施し、70mg0.177mmol,9が得られた。3-ブロモ-5-ヒドロキシメチル-フェニル-メタノールは、有機合成の古典的な方法を用いて、AlfaAesarから購入した5-ブロモ-イソフタル酸ジメチルエステルから出発して、合成により得ることができた。他の誘導体は有機合成の古典的な方法を用いて合成により得ることができた。本発明の化合物N°19の合成-方法249mg0.05mmol,0.03当量のPd2dba3、16mg0.03mmol,0.02当量の5-ジ-tert-ブチル-ホスファニル-1’,3’,5’-トリフェニル-1’H-[1,4’]ビピラゾリルおよび241mg4.30mmol,2.15当量のKOHに、3mlのtert-アミルアルコールおよび400μlの水を添加し、その懸濁液を90°Cで10分間撹拌する。次いで543mg2.00mmol,1当量の3-2-アミノ-キナゾリン-6-イル-4-クロロ-フェノールおよび668mg2.40mmol,1.2当量の3-ブロモ-5-ヒドロキシメチル-フェニル-メタノールを添加し、続いてさらに3mlのtert-アミルアルコールおよび400μlの水を添加し、その混合物を90°Cにおいてアルゴンの下で10時間撹拌する。その化合物を酢酸エチルにより3回抽出し、ブラインで洗浄する。次いでその有機層をNa2SO4で乾燥させ、濾過し、蒸発させる。その化合物をメタノール/エーテル中で結晶化し、濾過し、エーテルで洗浄する。次いでそれを、ZORBAX、SB-C18カラム21,2mm×100mm,5μmを用いる分取HPLCにより精製する。その勾配をH2O/アセトニトリル勾配30水から95アセトニトリルまでを用いて50ml/分の流速で15分間実施し、70mg0.122mmol,6が得られた。全ての化合物も分取HPLCにより精製することができた。我々はAgilent1200シリーズのセミ分取を用いて、UV検出器で254nmにおいて監視した。化合物をZORBAX、SB-C18カラム21,2mm×100mm,5μm上で精製した。その勾配は典型的には50ml/分の流速において15分間のH2O/アセトニトリル勾配5から50までの範囲の水から出発して95アセトニトリルまでを用いて実施した。表1の化合物n°1~50を上記で記載した方法と類似の方法で作った。本発明の化合物の阻害定数の測定本明細書で記載するスクリーニングおよびプロファイリング実験は、CaliperLifeSciencesの専有するLabChip商標技術を用いて実施された。CaliperLC3000およびEZReaderII機器は、創薬プロセス全体に渡ってアッセイの開発、一次スクリーニング、選択性スクリーニング、構造活性相関SARの生成および作用機序MOA研究のために広く用いられている。LabChip商標技術は、特に酵素‘標的’、例えばキナーゼ、プロテアーゼ、ホスファターゼ、ヒストンデアシラーゼHDAC、ホスホジエステラーゼPDEおよびアシルトランスフェラーゼによく適している。その技術の重要な利点は、基質および生成物の分離および直接測定であり、それはより高いシグナル対ノイズ比およびより少ない偽陽性/陰性の結果を可能にする。この直接測定は、対象となるキナーゼ反応に関係ない酵素活性の同定および除外も可能にする。全般:オフ-チップインキュベーション移動度-シフトキナーゼアッセイoff-chipincubationmobility-shiftkinaseassayは、蛍光ペプチド基質のリン酸化された生成物への転化を測定するためにミクロ流体チップを用いる。マイクロタイタープレートのウェルからの反応混合物をキャピラリーシッパーcapillarysipperを通してチップ上に導入し、そこでリン酸化されていない基質とリン酸化された生成物を電気泳動により分離し、レーザー誘起蛍光により検出する。経時的な蛍光シグナルの特徴signatureがその反応の程度を明らかにする。リン酸化された生成物はリン酸化されていない基質よりも速くチップを通って移動し、その2つの形のペプチドからのシグナルが別個のピークとして現われる。Caliperのデータ分析ソフトウェアHTSWAはピークの高さを測定し、それから生成物のピーク和に対する比P/PSおよびパーセント転化を計算する。この数値を用いてプレート上に存在する化合物ウェルと対照ウェルを比較し、それによりその化合物に関する阻害値を決定する。阻害を計算するために用いた式は以下の通りであり、式中のC100は100活性ウェルの平均転化であり、C0は0活性ウェルの平均転化である:1-試料の転化-C0/C100-C0100詳細:LC3000Srcアッセイ化合物を100DMSO中で溶解させ、望まれる最終的なスクリーニング濃度の25×に希釈した。系列希釈を実施して個々の試験に関して指定された濃度を得た。それぞれの濃度の1μLを2通りでinduplicate384ウェルGreinerマイクロタイタープレートに移した。一般に、精製されたキナーゼ様々な供給業者、100mMHEPES,pH7.5、1mMDTTCalbiochem,2333153、10mMMgCl2Sigma,M-1028または10mMMnCl2Sigma,M-1787アッセイに固有、および0.002Brij-35Sigma,B4184を含有する酵素緩衝液12μLを、それぞれのウェルに添加した。化合物および酵素を15分間前保温した。次いで、100mMHEPES,pH7.5、1.5μMフルオレセイン標識ペプチド対象となるキナーゼに固有、ATP見掛けのKMで,Sigma,A9187、および0.002Brij-35を含有するペプチド/ATP緩衝液12μLをそれぞれのウェルに添加して反応を開始させた。一般に、その反応の線形範囲においてペプチドのリン酸化された生成物への適切な15~40転化を得るために、反応物を室温で1~1.5時間保温した。45μLの停止緩衝液20mMのEDTAを含有するの添加により反応を終了させた。次いでプレートをLabChip3000上で12シッパーLabChipを用いて読み取った。転化値および阻害値を記載したように得て、化合物のIC50曲線をGraphpadPrismバージョン4または5.01を用いて生成した。S字形用量応答-可変勾配当てはめを用いる非線形曲線当てはめを用いてIC50曲線を作成し、IC50値および勾配を決定した。本発明の化合物はSrcキナーゼに対して200nM未満のIC50を有することが示された。好ましい化合物は、Srcキナーゼに対して100nM未満のIC50を有する化合物である。本発明の全ての化合物は白色または淡黄色の粉末であり、溶液中では、pH5における最大可溶化濃度での溶液中の場合、淡黄色または無色になる。本発明のいくつかの化合物に関する他のデータは以下の通りである:化合物n°1~50で表2において列挙していないものは、プロドラッグ化合物n°48および49を含め、類似の溶解度および角膜流動を示す。従って、上記で挙げた先行技術の化合物の不溶性および色を帯びている問題は、本発明の化合物により解決された。本発明の化合物は無色であり、点眼による送達に適した水性配合物中で容易に溶ける。実験-ウッシングチャンバーウッシングチャンバーを浸透試験のために実験のそれぞれの日において用いた。3mLの溶液をウッシングチャンバーの供与側に入れ、3mLのリンガー溶液を受け側に入れた。新しく取り出したウサギ角膜組織をその2つの半分のチャンバーの間に置いた。全ての流動試験の間温度を37°Cで維持し、カルボゲン酸素/炭酸95/5の連続的な潅流により酸素添加を与えた。ウサギを安楽死させ、6枚の角膜を取り出し、すぐに用いた。500μLの受け側の液体をウッシングチャンバーから取り出し、新しい緩衝液により入れ替えた。その試料をすぐに集めた後10時間以内に分析した。100μLの供与側の液体をウッシングチャンバーから取り出し、入れ替えなかった。その試料を集めた後すぐに1時間以内に希釈し、希釈後10時間以内に分析した。HPLC上で分析を行った固定相:C18粒径:3μm、長さ:5cm、5から95までのACN/水0.1ギ酸の勾配を使用。試料採取期間の終了時に、全ての角膜を廃棄した。このプロトコルに従って、これらの水性配合物中の本発明の化合物は容易に角膜を越え、従ってそれらを眼科適応症の処置に適したものにすることが実証された。レーザーに誘導される脈絡膜血管新生CNVのラットモデルにおける血管新生の阻害我々は、ラットブラウンノルウェー、8週齢における脈絡膜血管新生の低減における本発明の化合物25の局所投与の有効性を調べた。1日目に、以前に記載されたように、ブルッフ膜のレーザー光凝固に誘導される裂傷によりCNVを行った。光凝固を誘導するために、アルゴングリーンレーザー照射を細隙灯を通して送達した。それぞれの眼において、6~7個の焦点レーザースポットを、中心からおおよそ視神経円板2個分の位置に同心円状に適用した。すぐ後に、ラットを屠殺するまで1日2回局所溶液6mg/mL10μLで処理した。CNVのレーザー誘導の14日後、網膜色素上皮-脈絡膜-強膜のフラットマウント上でイソレクチンB4での免疫染色により血管を可視化した。レーザー熱傷の部位においてCNVを示す免疫染色された血管のキャプチャーおよび面積測定の後に、処理に対するCNV応答の評価を行った。血管出芽の画素面積を2人の訓練された隠されたmasked研究者がトレースし、μm2に変換した。結果本発明の化合物25はCNVを対照と比較して15低減することが分かり、これは本発明の化合物が滲出型加齢関連性黄斑変性症と関連する脈絡膜血管新生を低減するのに有用であるという証拠を提供している。"