"一般式Ia或はIbの代表な化合物であり、または立体異性体、溶媒化合物、水化物、互変異性体、エステル化またはアミド化のプロドラッグ、、医薬として許容できるこれらの塩と混合物である。式中、m0、1または2であり、n0、1または2であり、p0、1または2であり、q0、1または2であり、r0、1、2または3であり、点線は一重結合或は二重結合であり、点線は一重結合である場合、D、E、E1とGはそれぞれ独立して酸素,硫黄、アミノ基、或はC官能基である。R10は水素、酸素、ハロゲン原子、トリフロロメチル基、シアノ基、C1C20アルキル基、C1C20アルコキシ基、C1C20アルキルチオ基、C1C20アルコキシカルボニル基、C1C20アミノカルボニル基、C1C20カルボニルアミノ基、C6C20アリール基、C6C20アリールオキシ基、C6C20アリールオキシカルボニル基或はC2C20複素環基である。点線は二重結合である場合、D、E、E1とGはそれぞれ独立して窒素或はC官能基であり、R10は酸素或は硫黄である。RaRbとRcはそれぞれ独立して水素、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ、C1C20アルキル基、C3C20シクロアルキル基、C6C20アリール基、C1C20アルコキシ基、C1C20アルキルチオ基、C1C20アルコキシカルボニル基、C6C20アリールオキシ基、C6C20アリールコキシカルボニル基、C2C20へトロ環アルコキシカルボニル基、C2C20ヘトロ環アリール基、C1C20アルキルアミノ基、C2C20複素環アミノ基、C6C20アリールアミノ基、C1C20アミノカルボニル基、C1C20アミド基、C1C20アミドカルボニル基、C1C20カルボニルアミノ基、C1C20アルキルスルホンアミド基、C2C20複素環スルホンアミド、C6C20アリールスルホンアミド基、或はC1C20アミノスルホンアミド基である。式中、r0である場合、Eは存在しない、DとE1は直接連結する。Lは酸素、硫黄、スルホンキシド、スルホンニル、カルボニル基、CRbRc、C1C20アルケニル基、C1C20アルコキシ基、C2C20複素環基、C2C20ヘテロ環アルコキシ基、C1C20アミノ基、C1C20アミノカルボニル基、C1C20アルコキシカルボニル基、C6C20アリール基、C6C20アリールオキシ基、或はC6C20アリールオキシカルボニル基である。Tは窒素、酸素或はCHであり、Uは炭素、硫黄、スルホンキシド、リン或は燐酸エステルであり、Wは酸素或は硫黄であり、Xは酸素、硫黄、窒素、或はアミノ基であり、その中に、Raの定義は上述のD、E、E1とGの定義が同じである。Yは窒素或はCHであり、Zはヒドロキシル基、C1C20アルキル基、C3C20シクロアルキル基、C1C20アルコキシ基、C3C20シクロアルコキシ基、C1C20アルキルアミノ基、C3C20シクロアルキルアミノ基、C2C20複素環アミノ基、C6C20アリール基、C6C20アリールアミノ基、C4C20ヘテロアリールアミノ基、C1C20アルキルスルホンアミド基、C3C20シクロアルキルスルホンアミド基、C6C20アリールスルホンアミド基、C1C20アルコキシスルホンアミド基、C3C20シクロアルキルスルホンアミド基、C1C20アルキルアミノスルホンアミド基、C3C20シクロアルキルアミノスルホンアミド基、C6C20アリールアミノスルホンアミド基、C1C20尿素基、C1C20チオウレイド、C1C20燐酸エステル、或はC1C20硼酸エステルである。R1とR2はそれぞれ独立して水素、ヒドロキシル基、アミノ基、C1C20アルキル基、C3C20シクロアルキル基、C1C20アルコキシ基、C3C20シクロアルコキシ基、C1C20アルコキシカルボニル基、C1C20アルキルアミノ基、C3C20シクロアルキルアミノ基、C2C20複素環アミノ基、C6C20アリールアミノ基、C1C20アルコキシカルボニルアミノ基、C6C20アリールオキシカルボニルアミノ基、C1C20アルキルスルホンアミド基、C3C20シクロアルキルアミド基、C2C20複素環スルホンアミド基、C6C20アリールスルホンアミド基、或はC1C20アミノスルホンアミド基である。R3、R4、R5、とR6はそれぞれ独立して水素、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、C1C20アルキル基、C3C20シクロアルキル基、C1C20アルコキシ基、C1C20アルキルアミノ基、C2C20複素環アミノ基、C6C20アリール基、C6C20アリールアミノ基、C1C20アルキルスルホンアミド基、C2C20複素環スルホンアミド基、C6C20アリールスルホンアミド基であり、R7、R8和R9各はそれぞれ独立して水素、シアノ基、ニトロ基、トリフロロメチル基、C1C20アルキル基、C1C20アルコキシ基、C1C20アルキルチオ基、C1C20アルコキシカルボニル基、C1C20アミノカルボニル基、C1C20カルボニルアミノ基、C6C20アリール基、C6C20アリールオキシ基、C6C20アリールオキシカルボニル基或はC2C20複素環基である。請求項1に記載の化合物である。式中、m0、1または2であり、n0、1または2であり、p0、1または2であり、q0、1または2であり、r0、1、2または3であり、は一重結合或は二重結合であり、一重結合である場合、D、E、E1とGはそれぞれ独立して酸素,硫黄、アミノ基、或はC官能基である。R10は水素、酸素、ハロゲン原子、トリフロロメチル基、シアノ基、C1C15アルキル基、C1C15アルコキシ基、C1C15アルキルチオ基、C1C15アルコキシカルボニル基、C1C15アミノカルボニル基、C1C15カルボニルアミノ基、C6C15アリール基、C6C15アリールオキシ基、C6C15アリールオキシカルボニル基或はC2C15複素環基である。は二重結合である場合、、D、E、E1とGはそれぞれ独立して窒素或はC官能基であり、R10は酸素或は硫黄である。RaRbとRcはそれぞれ独立して水素、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ、C1C15アルキル基、C3C15シクロアルキル基、C6C15アリール基、C1C15アルコキシ基、C1C15アルキルチオ基、C1C15アルコキシカルボニル基、C6C15アリールオキシ基、C6C15アリールコキシカルボニル基、C2C15へトロ環アルコキシカルボニル基、C2C15ヘトロ環アリール基、C1C15アルキルアミノ基、C2C15複素環アミノ基、C6C15アリールアミノ基、C1C15アミノカルボニル基、C1C15アミド基、C1C15アミドカルボニル基、C1C15カルボニルアミノ基、C1C15アルキルスルホンアミド基、C2C15複素環スルホンアミド、C6C15アリールスルホンアミド基或はC1C15アミノスルホンアミド基である。式中、r0である場合、Eは存在しない、DとE1は直接連結する。Lは酸素、硫黄、スルホンキシド、スルホンニル、カルボニル基、CRbRc、C1C15アルケニル基、C1C15アルコキシ基、C2C15複素環基、C2C15複素環アルコキシ基、C1C15アミノ基、C1C15アミノカルボニル基、C1C15アルコキシカルボニル基、C6C15アリール基、C6C15アリールオキシ基或はC6C15アリールオキシカルボニル基である。Tは窒素、酸素或はCHであり、Uは炭素、硫黄、スルホンキシド、リン或は燐酸エステルであり、Wは酸素或は硫黄であり、Xは酸素、硫黄、窒素、或はアミノ基であり、その中に、Raの定義は上述のD、E、E1とGの定義が同じである。Yは窒素或はCHであり、Zはヒドロキシル基、C1C15アルキル基、C3C15シクロアルキル基、C1C15アルコキシ基、C3C15シクロアルコキシ基、C1C15アルキルアミノ基、C3C15シクロアルキルアミノ基、C2C15複素環アミノ基、C6C15アリール基、C6C15アリールアミノ基、C4C15複素環アリールアミノ基、C1C15アルキルスルホンアミド基、C3C15シクロアルキルスルホンアミド基、C6C15アリールスルホンアミド基、C1C15アルコキシスルホンアミド基、C3C15シクロアルキルスルホンアミド基、C1C15アルキルアミノスルホンアミド基、C3C15シクロアルキルアミノスルホンアミド基、C6C15アリールアミノスルホンアミド基、C1C15尿素基、C1C15チオウレイド基、C1C15燐酸エステル或はC1C15硼酸エステルである。R1とR2各はそれぞれ独立して水素、ヒドロキシル基、アミノ基、C1C15アルキル基、C3C15シクロアルキル基、C1C15アルコキシ基、C3C15シクロアルコキシ基、C1C15アルコキシカルボニル基、C1C15アルキルアミノ基、C3C150シクロアルキルアミノ基、C2C15複素環アミノ基、C6C15アリールアミノ基、C1C15アルコキシカルボニルアミノ基、C6C15アリールオキシカルボニルアミノ基、C1C15アルキルスルホンアミド基、C3C15シクロアルキルアミド基、C2C15複素環スルホンアミド基、C6C15アリールスルホンアミド基或はC1C15アミノスルホンアミド基である。R3、R4、R5、とR6はそれぞれ独立して水素、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、C1C15アルキル基、C3C15シクロアルキル基、C1C15アルコキシ基、C1C15アルキルアミノ基、C2C15複素環アミノ基、C6C15アリール基、C6C15アリールアミノ基、C1C15アルキルスルホンアミド基、C2C15複素環スルホンアミド基、C6C15アリールスルホンアミド基であり、R7、R8和R9各はそれぞれ独立して水素、シアノ基、ニトロ基、トリフロロメチル基、C1C15アルキル基、C1C15アルコキシ基、C1C15アルキルチオ基、C1C15アルコキシカルボニル基、C1C15アミノカルボニル基、C1C15カルボニルアミノ基、C6C15アリール基、C6C15アリールオキシ基、C6C15アリールオキシカルボニル基或はC2C15複素環基である。請求項2記載の化合物である。式中、m0、1または2であり、n0、1または2であり、p0、1または2であり、q0、1または2であり、r0、1、2または3であり、点線は点線は一重結合或は二重結合であり、点線は一重結合である場合、D、E、E1とGはそれぞれ独立して酸素,硫黄、アミノ基、或はC官能基である。R10は水素、酸素、ハロゲン原子、トリフロロメチル基、シアノ基、C1C8アルキル基、C1C8アルコキシ基、C1C8アルキルチオ基、C1C8アルコキシカルボニル基、C1C8アミノカルボニル基、C1C8カルボニルアミノ基、C6C8アリール基、C6C12アリールオキシ基、C6C12アリールオキシカルボニル基或はC2C12複素環基である。点線は二重結合である場合、D、E、E1とGはそれぞれ独立して窒素或はC官能基であり、R10は酸素或は硫黄である。RaRbとRcはそれぞれ独立して水素、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ、C1C8アルキル基、C3C8シクロアルキル基、C6C12アリール基、C1C8アルコキシ基、C1C8アルキルチオ基、C1C8アルコキシカルボニル基、C6C8アリールオキシ基、C6C8アリールコキシカルボニル基、C2C8へトロ環アルコキシカルボニル基、C2C8ヘトロ環アリール基、C1C8アルキルアミノ基、C2C8複素環アミノ基、C6C8アリールアミノ基、C1C8アミノカルボニル基、C1C8アミド基、C1C8アミドカルボニル基、C1C8カルボニルアミノ基、C1C8アルキルスルホンアミド基、C2C8複素環スルホンアミド、C6C12アリールスルホンアミド基、或はC1C8アミノスルホンアミド基である。式中、r0である場合、Eは存在しない、DとE1は直接連結する。Lは酸素、硫黄、スルホンキシド、スルホンニル、カルボニル基、CRbRc、C1C8アルケニル基、C1C8アルコキシ基、C2C8複素環基、C2C8複素環アルコキシ基、C1C8アミノ基、C1C8アミノカルボニル基、C1C8アルコキシカルボニル基、C6C12アリール基、C6C12アリールオキシ基或はC6C12アリールオキシカルボニル基である。Tは窒素、酸素或はCHであり、Uは炭素、硫黄、スルホンキシド、リン或は燐酸エステルであり、Wは酸素或は硫黄であり、Xは酸素、硫黄、窒素、或はアミノ基であり、その中に、Raの定義は上述のD、E、E1とGの定義が同じである。Yは窒素或はCHであり、Zはヒドロキシル基、C1C8アルキル基、C3C8シクロアルキル基、C1C8アルコキシ基、C3C8シクロアルコキシ基、C1C8アルキルアミノ基、C3C8シクロアルキルアミノ基、C2C8複素環アミノ基、C6C12アリール基、C6C12アリールアミノ基、C4C8ヘテロアリールアミノ基、C1C8アルキルスルホンアミド基、C3C8シクロアルキルスルホンアミド基、C6C12アリールスルホンアミド基、C1C8アルコキシスルホンアミド基、C3C8シクロアルキルスルホンアミド基、C1C8アルキルアミノスルホンアミド基、C3C8シクロアルキルアミノスルホンアミド基、C6C12アリールアミノスルホンアミド基、C1C8尿素基、C1C8チオウレイド基、C1C8燐酸エステル、或はC1C8硼酸エステルである。R1とR2各はそれぞれ独立して水素、ヒドロキシル基、アミノ基、C1C8アルキル基、C3C8シクロアルキル基、C1C8アルコキシ基、C3C8シクロアルコキシ基、C1C8アルコキシカルボニル基、C1C8アルキルアミノ基、C3C8シクロアルキルアミノ基、C2C8複素環アミノ基、C6C12アリールアミノ基、C1C8アルコキシカルボニルアミノ基、C6C12アリールオキシカルボニルアミノ基、C1C8アルキルスルホンアミド基、C3C8シクロアルキルアミド基、C2C8複素環スルホンアミド基、C6C12アリールスルホンアミド基、或C1C8アミノスルホンアミド基であり、R3、R4、R5、とR6はそれぞれ独立して水素、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、C1C8アルキル基、C3C8シクロアルキル基、C1C8アルコキシ基、C1C8アルキルアミノ基、C2C8複素環アミノ基、C6C12アリール基、C6C12アリールアミノ基、C1C8アルキルスルホンアミド基、C2C8複素環スルホンアミド基、C6C12アリールスルホンアミド基であり、R7、R8和R9各はそれぞれ独立して水素、シアノ基、ニトロ基、トリフロロメチル基、C1C8アルキル基、C1C8アルコキシ基、C1C8アルキルチオ基、C1C8アルコキシカルボニル基、C1C8アミノカルボニル基、C1C8カルボニルアミノ基、C6C12アリール基、C6C12アリールオキシ基、C6C8アリールオキシカルボニル基或はC2C8複素環基である。請求項3記載の化合物である。式中、m1または2であり、n1または2であり、p1であり、q1であり、r0、1または2であり、点線は点線は一重結合或は二重結合であり、点線は大環状中にしクロプロピルアミノカルボニルと結合する場合、二重結合であり、点線はR10と結合する場合、一重結合であり、R10は水素であり、点線はD、E、E1、Gと他のシクロ官能基になる三環中に一重結合であり、DとGはそれぞれの酸素であり、EとE1各はそれぞれのCH2であり、r0である場合、Eは存在しない、DとE1は直接結合する。LはCH2であり、Tは窒素或はCHであり、Uは炭素であり、WとXそれぞれの酸素であり、Yは窒素或はCHであり、Zはヒドロキシル基、C1C6アルコキシ基、C1C6アルキルスルホンアミド基、C3C6シクロスルホンアミド基、C6C10アリールスルホンアミド基であり、R1は水素、C6C10アリールアミノ基、C1C6アルコキシカルボニルアミノ基、C2C6複素環アミノ基、C1C6アルキルスルホンアミド基、或はC6C10アリールスルホンアミド基であり、R2、R3、R4、R5、とR6はそれぞれの水素であり、R7、R8とR9はそれぞれの水素である。一般式IIa或はIIbの化合物である。または立体異性体、溶媒化合物、水化物、互変異性体、エステル化またはアミド化のプロドラッグ、、医薬として許容できるこれらの塩と混合物である。式中、p0、1または2であり、q0、1または2であり、r0、1、2または3である。点線は一重結合或は二重結合であり、点線は一重結合である場合、D、E、E1とGはそれぞれ独立して酸素,硫黄、アミノ基、或はC官能基である、R10は水素、酸素、ハロゲン原子、トリフロロメチル基、シアノ基、C1C20アルキル基、C1C20アルコキシ基、C1C20アルキルチオ基、C1C20アルコキシカルボニル基、C1C20アミノカルボニル基、C1C20カルボニルアミノ基、C6C20アリール基、C6C20アリールオキシ基、C6C20アリールオキシカルボニル基或はC2C20複素環基である。点線は二重結合である場合、D、E、E1とGはそれぞれ独立して窒素或はC官能基であり、R10は酸素或は硫黄であり、RaRbとRcはそれぞれ独立して水素、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ、C1C20アルキル基、C3C20シクロアルキル基、C6C20アリール基、C1C20アルコキシ基、C1C20アルキルチオ基、C1C20アルコキシカルボニル基、C6C20アリールオキシ基、C6C20アリールコキシカルボニル基、C2C20へトロ環アルコキシカルボニル基、C2C20ヘトロ環アリール基、C1C20アルキルアミノ基、C2C20複素環アミノ基、C6C20アリールアミノ基、C1C20アミノカルボニル基、C1C20アミド基、C1C20アミドカルボニル基、C1C20カルボニルアミノ基、C1C20アルキルスルホンアミド基、C2C20複素環スルホンアミド、C6C20アリールスルホンアミド基、或はC1C20アミノスルホンアミド基である。式中、r0である場合、Eは存在しない、DとE1は直接連結する。Wは酸素或は硫黄であり、Xは酸素、硫黄、窒素、或はアミノ基であり、その中に、Raの定義は上述のD、E、E1とGの定義が同じである。Yは窒素或はCHであり、Zはヒドロキシル基、C1C20アルキル基、C3C20シクロアルキル基、C1C20アルコキシ基、C3C20シクロアルコキシ基、C1C20アルキルアミノ基、C3C20シクロアルキルアミノ基、C2C20複素環アミノ基、C6C20アリール基、C6C20アリールアミノ基、C4C20ヘテロアリールアミノ基、C1C20アルキルスルホンアミド基、C3C20シクロアルキルスルホンアミド基、C6C20アリールスルホンアミド基、C1C20アルコキシスルホンアミド基、C3C20シクロアルキルスルホンアミド基、C1C20アルキルアミノスルホンアミド基、C3C20シクロアルキルアミノスルホンアミド基、C6C20アリールアミノスルホンアミド基、C1C20尿素基、C1C20チオウレイド基、C1C20燐酸エステル、或はC1C20硼酸エステルである。R3、R4、R5、とR6はそれぞれ独立して水素、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、C1C20アルキル基、C3C20シクロアルキル基、C1C20アルコキシ基、C1C20アルキルアミノ基、C2C20複素環アミノ基、C6C20アリール基、C6C20アリールアミノ基、C1C20アルキルスルホンアミド基、C2C20複素環スルホンアミド基、C6C20アリールスルホンアミド基であり、R7、R8和R9各はそれぞれ独立して水素、シアノ基、ニトロ基、トリフロロメチル基、C1C20アルキル基、C1C20アルコキシ基、C1C20アルキルチオ基、C1C20アルコキシカルボニル基、C1C20アミノカルボニル基、C1C20カルボニルアミノ基、C6C20アリール基、C6C20アリールオキシ基、C6C20アリールオキシカルボニル基或はC2C20複素環であり、R11はそれぞれ独立して水素、C1C20アルキル基、C3C20シクロアルキル基、C6C20アリール基、C4C20ヘテロアリール基、C1C20アルキルカルボニル基、C1C20アルコキシカルボニル基、C6C20アリールオキシカルボニル基、C1C20アルキルアミノカルボニル基、C6C20アリールスルホニル基、C1C20アルキルアミノスルホニル基、C3C20シクロアルキルアミノスルホニル基、C6C20アリールアミノスルホニル基、C3C20複素環アミノスルホニル基である。請求項5記載の化合物である。式中、p0、1または2であり、q0、1または2であり、r0、1、2または3であり、点線は一重結合或は二重結合であり、点線は一重結合である場合、D、E、E1とGはそれぞれ独立して酸素,硫黄、アミノ基、或はC官能基である。R10は水素、酸素、ハロゲン原子、トリフロロメチル基、シアノ基、C1C15アルキル基、C1C15アルコキシ基、C1C15アルキルチオ基、C1C15アルコキシカルボニル基、C1C15アミノカルボニル基、C1C15カルボニルアミノ基、C6C15アリール基、C6C15アリールオキシ基、C6C15アリールオキシカルボニル基或はC2C15複素環基である。は二重結合である場合、、D、E、E1とGはそれぞれ独立して窒素或はC官能基であり、R10は酸素或は硫黄である。RaRbとRcはそれぞれ独立して水素、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ、C1C15アルキル基、C3C15シクロアルキル基、C6C15アリール基、C1C15アルコキシ基、C1C15アルキルチオ基、C1C15アルコキシカルボニル基、C6C15アリールオキシ基、C6C15アリールコキシカルボニル基、C2C15へトロ環アルコキシカルボニル基、C2C15ヘトロ環アリール基、C1C15アルキルアミノ基、C2C15複素環アミノ基、C6C15アリールアミノ基、C1C15アミノカルボニル基、C1C15アミド基、C1C15アミドカルボニル基、C1C15カルボニルアミノ基、C1C15アルキルスルホンアミド基、C2C15複素環スルホンアミド、C6C15アリールスルホンアミド基或はC1C15アミノスルホンアミド基である。式中、r0である場合、Eは存在しない、DとE1は直接連結する。Wは酸素或は硫黄であり、Xは酸素、硫黄、窒素、或はアミノ基であり、その中に、Raの定義は上述のD、E、E1とGの定義が同じである。Yは窒素或はCHであり、Zはヒドロキシル基、C1C15アルキル基、C3C15シクロアルキル基、C1C15アルコキシ基、C3C15シクロアルコキシ基、C1C15アルキルアミノ基、C3C15シクロアルキルアミノ基、C2C15複素環アミノ基、C6C15アリール基、C6C15アリールアミノ基、C4C15複素環アリールアミノ基、C1C15アルキルスルホンアミド基、C3C15シクロアルキルスルホンアミド基、C6C15アリールスルホンアミド基、C1C15アルコキシスルホンアミド基、C3C15シクロアルキルスルホンアミド基、C1C15アルキルアミノスルホンアミド基、C3C15シクロアルキルアミノスルホンアミド基、C6C15アリールアミノスルホンアミド基、C1C15尿素基、C1C15チオウレイド基、C1C15燐酸エステル或はC1C15硼酸エステルである。R3、R4、R5、とR6はそれぞれ独立して水素、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、C1C15アルキル基、C3C15シクロアルキル基、C1C15アルコキシ基、C1C15アルキルアミノ基、C2C15複素環アミノ基、C6C15アリール基、C6C15アリールアミノ基、C1C15アルキルスルホンアミド基、C2C15複素環スルホンアミド基、C6C15アリールスルホンアミド基であり、R7、R8和R9各はそれぞれ独立して水素、シアノ基、ニトロ基、トリフロロメチル基、C1C15アルキル基、C1C15アルコキシ基、C1C15アルキルチオ基、C1C15アルコキシカルボニル基、C1C15アミノカルボニル基、C1C15カルボニルアミノ基、C6C15アリール基、C6C15アリールオキシ基、C6C15アリールオキシカルボニル基或はC2C15複素環であり、R11はそれぞれ独立して水素、C1C15アルキル基、C3C15シクロアルキル基、C6C15アリール基、C4C15ヘテロアリール基、C1C15アルキルカルボニル基、C1C15アルコキシカルボニル基、C6C15アリールオキシカルボニル基、C1C15アルキルアミノカルボニル基、C6C15アリールスルホニル基、C1C15アルキルアミノスルホニル基、C3C15シクロアルキルアミノスルホニル基、C6C15アリールアミノスルホニル基、C3C15複素環アミノスルホニル基である。請求項6記載の化合物である。式中、p0、1または2であり、q0、1または2であり、r0、1、2または3であり、点線は点線は一重結合或は二重結合であり、点線は一重結合である場合、D、E、E1とGはそれぞれ独立して酸素,硫黄、アミノ基、或はC官能基である。R10は水素、酸素、ハロゲン原子、トリフロロメチル基、シアノ基、C1C8アルキル基、C1C8アルコキシ基、C1C8アルキルチオ基、C1C8アルコキシカルボニル基、C1C8アミノカルボニル基、C1C8カルボニルアミノ基、C6C8アリール基、C6C12アリールオキシ基、C6C12アリールオキシカルボニル基或はC2C12複素環基である。点線は二重結合である場合、D、E、E1とGはそれぞれ独立して窒素或はC官能基であり、R10は酸素或は硫黄であり、RaRbとRcはそれぞれ独立して水素、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ、C1C8アルキル基、C3C8シクロアルキル基、C6C12アリール基、C1C8アルコキシ基、C1C8アルキルチオ基、C1C8アルコキシカルボニル基、C6C12アリールオキシ基、C6C12アリールオキシカルボニル基、C2C8複素環アルコキシカルボニル基、C2C12複素環アリール基、C1C8アルキルアミノ基、C2C8複素環アミノ基、C6C12アリールアミノ基、C1C8アミノカルボニル基、C1C8アミド基、C1C8アミドカルボニル基、C1C8カルボニルアミノ基、C1C8アルキルスルホンアミド基、C2C8複素環スルホンアミド、C6C12アリールスルホンアミド基、或はC1C8アミノスルホンアミド基である。式中、r0である場合、Eは存在しない、DとE1は直接連結する。Wは酸素或は硫黄であり、Xは酸素、硫黄、窒素、或はアミノ基であり、その中に、Raの定義は上述のD、E、E1とGの定義が同じである。Yは窒素或はCHであり、Zはヒドロキシル基、C1C8アルキル基、C3C8シクロアルキル基、C1C8アルコキシ基、C3C8シクロアルコキシ基、C1C8アルキルアミノ基、C3C8シクロアルキルアミノ基、C2C8複素環アミノ基、C6C12アリール基、C6C12アリールアミノ基、C4C12ヘテロアリールアミノ基、C1C8アルキルスルホンアミド基、C3C8シクロアルキルスルホンアミド基、C6C12アリールスルホンアミド基、C1C8アルコキシスルホンアミド基、C3C8シクロアルキルスルホンアミド基、C1C8アルキルアミノスルホンアミド基、C3C8シクロアルキルアミノスルホンアミド基、C6C12アリールアミノスルホンアミド基、C1C8尿素基、C1C8チオウレイド基、C1C8燐酸エステル、或はC1C8硼酸エステルである。R1とR2各はそれぞれ独立して水素、ヒドロキシル基、アミノ基、C1C8アルキル基、C3C8シクロアルキル基、C1C8アルコキシ基、C3C8シクロアルコキシ基、C1C8アルコキシカルボニル基、C1C8アルキルアミノ基、C3C8シクロアルキルアミノ基、C2C8複素環アミノ基、C6C12アリールアミノ基、C1C8アルコキシカルボニルアミノ基、C6C12アリールオキシカルボニルアミノ基、C1C8アルキルスルホンアミド基、C3C8シクロアルキルアミド基、C2C8複素環スルホンアミド基、C6C12アリールスルホンアミド基、或C1C8アミノスルホンアミド基であり;R3、R4、R5、とR6はそれぞれ独立して水素、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、C1C8アルキル基、C3C8シクロアルキル基、C1C8アルコキシ基、C1C8アルキルアミノ基、C2C8複素環アミノ基、C6C12アリール基、C6C12アリールアミノ基、C1C8アルキルスルホンアミド基、C2C8複素環スルホンアミド基、C6C12アリールスルホンアミド基であり、R7、R8和R9各はそれぞれ独立して水素、シアノ基、ニトロ基、トリフロロメチル基、C1C8アルキル基、C1C8アルコキシ基、C1C8アルキルチオ基、C1C8アルコキシカルボニル基、C1C8アミノカルボニル基、C1C8カルボニルアミノ基、C6C12アリール基、C6C12アリールオキシ基、C6C8アリールオキシカルボニル基或はC2C8複素環基である。請求項5-7記載の化合物である。式中、R11は水素、C1C8アルキル基、C1C8アルキルカルボニル基、C1C8アルコキシカルボニル基、C6C12アリールオキシカルボニル基、或は他の官能基を以下のSM14aからSM14v式から選択される。請求項7記載の化合物である。式中、p1であり、q1であり、r0、1たたは2であり、点線は一重結合或は二重結合であり、点線は二重結合でシクロプロピルアミノカルボニルをつなげる、点線はR10単結合でつなげる、R10は水素であり、点線はD、E、E1、Gと別のシクロ基から三つ環なる場合、一重結合であり;DとGはそれぞれの酸素であり、EとE1はそれぞれのCH2であり、r0である場合、Eは存在しない、DとE1は直接結合する、WとXはそれぞれの酸素であり、Yは窒素或はCHであり、Zはヒドロキシル基、C1C6アルコキシ基、C1C6アルキルスルホンアミド基、C3C6シクロアルキルスルホンアミド基、C6C10アリールスルホンアミド基であり、R3、R4、R5、とR6はそれぞれの水素であり、R7、R8とR9はそれぞれの水素であり、R11は水素、C1C6アルキル基、C1C6アルキルカルボニル基、C1C6アルコキシカルボニル基、或は請求項8記載の化合物SM14aからSM14vを持つ官能基である。一般式IIIa或はIIIbの化合物である。式中、p0、1または2であり、q0、1または2であり、r0、1、2または3である、点線は一重結合或は二重結合である、点線は一重結合である場合、D、E、E1とGはそれぞれ独立して酸素,硫黄、アミノ基、或はC官能基である。R10は水素、酸素、ハロゲン原子、トリフロロメチル基、シアノ基、C1C20アルキル基、C1C20アルコキシ基、C1C20アルキルチオ基、C1C20アルコキシカルボニル基、C1C20アミノカルボニル基、C1C20カルボニルアミノ基、C6C20アリール基、C6C20アリールオキシ基、C6C20アリールオキシカルボニル基或はC2C20複素環基である。点線は二重結合である場合、D、E、E1とGはそれぞれ独立して窒素或はC官能基であり、R10は酸素或は硫黄である。RaRbとRcはそれぞれ独立して水素、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ、C1C20アルキル基、C3C20シクロアルキル基、C6C20アリール基、C1C20アルコキシ基、C1C20アルキルチオ基、C1C20アルコキシカルボニル基、C6C20アリールオキシ基、C6C20アリールコキシカルボニル基、C2C20へトロ環アルコキシカルボニル基、C2C20ヘトロ環アリール基、C1C20アルキルアミノ基、C2C20複素環アミノ基、C6C20アリールアミノ基、C1C20アミノカルボニル基、C1C20アミド基、C1C20アミドカルボニル基、C1C20カルボニルアミノ基、C1C20アルキルスルホンアミド基、C2C20複素環スルホンアミド、C6C20アリールスルホンアミド基、或はC1C20アミノスルホンアミド基である。式中、r0である場合、Eは存在しない、DとE1は直接連結する。Wは酸素或は硫黄であり、Xは酸素、硫黄、窒素、或はアミノ基であり、その中に、Raの定義は上述のD、E、E1とGの定義が同じである。Yは窒素或はCHであり、Z1はヒドロキシル基、C1C20アルキル基、C3C20シクロアルキル基、C1C20アルコキシ基、C3C20シクロアルコキシ基、C1C20アルキルアミノ基、C3C20シクロアルキルアミノ基、C2C20複素環アミノ基、C6C20アリール基、C6C20アリールアミノ基、C4C20ヘテロアリールアミノ基、C1C20アルキルスルホンアミド基、C3C20シクロアルキルスルホンアミド基、C6C20アリールスルホンアミド基、C1C20アルコキシスルホンアミド基、C3C20シクロアルキルスルホンアミド基、C1C20アルキルアミノスルホンアミド基、C3C20シクロアルキルアミノスルホンアミド基、C6C20アリールアミノスルホンアミド基、C1C20尿素基、C1C20チオウレイド基、C1C20燐酸エステル、或はC1C20硼酸エステルである。R3、R4、R5、とR6はそれぞれ独立して水素、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、C1C20アルキル基、C3C20シクロアルキル基、C1C20アルコキシ基、C1C20アルキルアミノ基、C2C20複素環アミノ基、C6C20アリール基、C6C20アリールアミノ基、C1C20アルキルスルホンアミド基、C2C20複素環スルホンアミド基、C6C20アリールスルホンアミド基であり、R7、R8和R9各はそれぞれ独立して水素、シアノ基、ニトロ基、トリフロロメチル基、C1C20アルキル基、C1C20アルコキシ基、C1C20アルキルチオ基、C1C20アルコキシカルボニル基、C1C20アミノカルボニル基、C1C20カルボニルアミノ基、C6C20アリール基、C6C20アリールオキシ基、C6C20アリールオキシカルボニル基或はC2C20複素環基である。R12は水素、C1C20アルキル基、C3C20シクロアルキル基、C6C20アリール基、C4C20ヘテロアリール基、C1C20アルキルカルボニル基、C1C20アルコキシカルボニル基、C6C20アリールオキシカルボニル基、C1C20アルキルアミノカルボニル基、C6C20アリールスルホニル基、C1C20アルキルアミノスルホニル基、C3C20シクロアルキルアミノスルホニル基、C6C20アリールアミノスルホニル基、C3C20複素環アミノスルホニル基である。請求項10記載の化合物である。式中、p0、1または2であり、q0、1または2であり、r0、1、2または3であり、点線は一重結合或は二重結合である、点線は一重結合である場合、D、E、E1とGはそれぞれ独立して酸素,硫黄、アミノ基、或はC官能基である。R10は水素、酸素、ハロゲン原子、トリフロロメチル基、シアノ基、C1C15アルキル基、C1C15アルコキシ基、C1C15アルキルチオ基、C1C15アルコキシカルボニル基、C1C15アミノカルボニル基、C1C15カルボニルアミノ基、C6C15アリール基、C6C15アリールオキシ基、C6C15アリールオキシカルボニル基或はC2C15複素環基である。は二重結合である場合、、D、E、E1とGはそれぞれ独立して窒素或はC官能基であり、R10は酸素或は硫黄である。RaRbとRcはそれぞれ独立して水素、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ、C1C15アルキル基、C3C15シクロアルキル基、C6C15アリール基、C1C15アルコキシ基、C1C15アルキルチオ基、C1C15アルコキシカルボニル基、C6C15アリールオキシ基、C6C15アリールコキシカルボニル基、C2C15へトロ環アルコキシカルボニル基、C2C15ヘトロ環アリール基、C1C15アルキルアミノ基、C2C15複素環アミノ基、C6C15アリールアミノ基、C1C15アミノカルボニル基、C1C15アミド基、C1C15アミドカルボニル基、C1C15カルボニルアミノ基、C1C15アルキルスルホンアミド基、C2C15複素環スルホンアミド、C6C15アリールスルホンアミド基或はC1C15アミノスルホンアミド基である。式中、r0である場合、Eは存在しない、DとE1は直接連結する。Wは酸素或は硫黄であり、Xは酸素、硫黄、窒素、或はアミノ基であり、その中に、Raの定義は上述のD、E、E1とGの定義が同じである。Yは窒素或はCHであり、Z1はヒドロキシル基、C1C15アルキル基、C3C15シクロアルキル基、C1C15アルコキシ基、C3C15シクロアルコキシ基、C1C15アルキルアミノ基、C3C15シクロアルキルアミノ基、C2C15複素環アミノ基、C6C15アリール基、C6C15アリールアミノ基、C4C15複素環アリールアミノ基、C1C15アルキルスルホンアミド基、C3C15シクロアルキルスルホンアミド基、C6C15アリールスルホンアミド基、C1C15アルコキシスルホンアミド基、C3C15シクロアルキルスルホンアミド基、C1C15アルキルアミノスルホンアミド基、C3C15シクロアルキルアミノスルホンアミド基、C6C15アリールアミノスルホンアミド基、C1C15尿素基、C1C15チオウレイド基、C1C15燐酸エステル或はC1C15硼酸エステルである。R3、R4、R5、とR6はそれぞれ独立して水素、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、シアノ基、ニトロ基、C1C15アルキル基、C3C15シクロアルキル基、C1C15アルコキシ基、C1C15アルキルアミノ基、C2C15複素環アミノ基、C6C15アリール基、C6C15アリールアミノ基、C1C15アルキルスルホンアミド基、C2C15複素環スルホンアミド基、C6C15アリールスルホンアミド基であり、R7、R8和R9各はそれぞれ独立して水素、シアノ基、ニトロ基、トリフロロメチル基、C1C15アルキル基、C1C15アルコキシ基、C1C15アルキルチオ基、C1C15アルコキシカルボニル基、C1C15アミノカルボニル基、C1C15カルボニルアミノ基、C6C15アリール基、C6C15アリールオキシ基、C6C15アリールオキシカルボニル基或はC2C15複素環であり、R12はそれぞれ独立して水素、C1C15アルキル基、C3C15シクロアルキル基、C6C全般:赤外線IRスペクトルは、フーリエ変換AVATARTM360ESPTM分光光度計ユニット:cm1で記録した。バンドが広さbr、強さs、ミディアムmと弱さwで特徴付けられる。1HNMRスペクトルは、バリアン400400MHz分光計で記録した。化学シフトは、テトラメチルシランCDCl3726ppmを内部標準として、ppmをユニットとして報告される。化学シフト、裂分s単重峰、d二重峰t三重峰q四重峰br寛峰m多重峰、カップリング定数Hz、積分と分配。核磁気共鳴の19Fと31PスペクトルはVarianMercuryPlus400400MHzとGemini2000装置で測定された。化学シフトはテトラメチルシランを内部標準として記録される。19Fの化学シフトはトリフルオロ酢酸を内部標準として記録される。31Pの化学シフトはリン酸を外部標準として記録される。質量スペクトルはThermoFinniganLCQAdvantageで分析される。すべての反応は干燥アルゴン雰囲気でのオーブン135°Cと乾燥炎光と真空乾燥線技術ガラス器を行う。テトラヒドロフランとエチルエーテルは金属ナトリウムで蒸留し、カルシウムヒドリドでペンタン、ヘキサン、DCMを蒸留させる。大部原料は化学会社また上海賛南薬業有限会社から販売また合成されたものがある。大環状中間体または化合物の調製方法は以下の実施例を示す。[実施例1]化合物VIaの合成SM1、100mLDCM、NaOH、DMSOを順次に250mL反応フラスコに添加した。該混合物を100°Cで反応した。反応終了後、反応液は氷水に入れて、DCMで3回抽出した、。合わせた有機層を食塩水で洗浄し、干燥させ、真空で濃縮し、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、77g収率61の環化化合物11を得た。ESIMSmz計算値2531、測定値2532。化合物11はエタノールに溶解し、触媒PdC05g加えて、06Mpaの水素圧で水素化した。反応終了後、反応液を濾過し、エタノールで洗浄し、濾液を濃縮して、粗生成物30gを得た。粗生成物をフラッシュコラムにより精製して、25g収率:76の所望の生成物Via純度:≧99を得た。2スッテプで収率は46になる。得られた化合物VIaの1HNMRスペクトルデータを以下に示す:δ671591420415222。ESIMSmz計算値1641、測定値1642。[実施例2]化合物VIbの合成SM1、30mLDCM、NaOH、DMSOを順次に250mL反応フラスコに添加した。該混合物を100°Cで反応した。反応終了後、反応液は氷水に入れて、DCMで3回抽出した、。合わせた有機層を食塩水で洗浄し、干燥させ、真空で濃縮し、残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、94g収率:71の環化化合物12を得た。ESIMSmz計算値2531、測定値2532。化合物21はエタノールに溶解し、06Mpaの水素圧で触媒PdC05g加えて、反応を行った。反応終了後、反応液を濾過し、エタノールで洗浄し、濾液を濃縮して、粗生成物30gを得た。粗生物をフラッシュコラムにより精製して、29g収率:76の所望の生成物VIb純度:≧99を得た。2スッテプで収率は61になる。得られた化合物VIbの1HNMRスペクトルデータを以下に示す:δ677675672670429428427426419417227。ESIMSmz計算値1781、測定値1782。[実施例3]化合物VIcの合成SM1、Br3Br、NaOH、DMSOを順次に250mL反応フラスコに添加した。該混合物を100°Cで反応した。反応条件は実施例2に記載したのと同様の方法である。所望の化合物VIcを得た。2スッテプで収率は61になる。得られた化合物VIcの1HNMRスペクトルデータを以下に示す:2532。δ1009696694692690440439420417413411219209。ESIMSmz計算値1921、測定値1921。[実施例4]化合物VIdの合成SM2、Br3Br、NaOH、DMSOを順次に250mL反応フラスコに添加した。該混合物を100°Cで反応した。反応条件は実施例2に記載したのと同様の方法である。所望の化合物VIdを得た。2スッテプで収率は41になる。得られた化合物VIdの1HNMRスペクトルデータを以下に示す:δ686430420415417216218。ESIMSmz計算値1921、測定値1921。[実施例5]化合物VIeの合成SM2、DCE、NaOH、DMSOを順次に250mL反応フラスコに添加した。該混合物を100°Cで反応した。反応条件は実施例2に記載したのと同様の方法である。所望の化合物VIeを得た。2スッテプで収率は56になる。得られた化合物VIeの1HNMRスペクトルデータを以下に示す:δ674423413。ESIMSmz計算値1781、測定値1782。[実施例6]化合物VIfの合成SM2、DCE、NaOH、DMSOを順次に250mL反応フラスコに添加した。該混合物を100°Cで反応した。反応条件は実施例2に記載したのと同様の方法である。所望の化合物VIfを得た。2スッテプで収率は51になる。得られた化合物VIfの1HNMRスペクトルデータを以下に示す:δ669595414。ESIMSmz計算値1641、測定値1642。[実施例7]化合物4aの合成SM4537g219mmol、CDI142g875mmol4eqを乾燥DCM100mLに溶解し、室温で終夜攪拌した。次いで化合物VIa437mmol2eqを添加した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、52g収率71化合物4aを得た。得られた化合物4aの1HNMRスペクトルデータを以下に示す:δ678680669675600534467470460463440448366378248224226148145。ESIMSmz計算値4352、測定値4353。[実施例8]化合物4bの合成SM4537g219mmol、CDI142g875mmol4eqを乾燥DCM100mLに溶解し、室温で終夜攪拌した。次いで化合物VIb437mmol2eqを添加した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、61g収率82化合物4bを得た。得られた化合物4bの1HNMRスペクトルデータを以下に示す:δ681684668675533467460439448430428363379247249222226148145。ESIMSmz計算値4492、測定値4493。[実施例9]化合物4cの合成SM4537g219mmol、CDI142g875mmol4eqを乾燥DCM100mLに溶解し、室温で終夜攪拌した。次いで化合物VIc437mmol2eqを添加した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、61g収率82化合物4cを得た。ESIMSmz計算値4492、測定値4493。[実施例10]化合物4dの合成SM4537g219mmol、CDI142g875mmol4eqを乾燥DCM100mLに溶解し、室温で終夜攪拌した。次いで化合物VId437mmol2eqを添加した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、61g収率82化合物4dを得た。ESIMSmz計算値4492、測定値4493。[実施例11]化合物4eの合成SM4537g219mmol、CDI142g875mmol4eqを乾燥DCM100mLに溶解し、室温で終夜攪拌した。次いで化合物VIe437mmol2eqを添加した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、57g収率75化合物4eを得た。得られた化合物4eの1HNMRスペクトルデータを以下に示す:δ677673532463456437448426364379247221226148144。ESIMSmz計算値4492、測定値4493。[実施例12]化合物4fの合成SM4537g219mmol、CDI142g875mmol4eqを乾燥DCM100mLに溶解し、室温で混合物を終夜攪拌した。次いで化合物VIf437mmol2eqを添加した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、59g収率74化合物4fを得た。得られた化合物4fの1HNMRスペクトルデータを以下に示す:δ671667597532463457438447364376247223225147144。ESIMSmz計算値4352、測定値4353。[実施例13]化合物6aの合成化合物4a2g,49mmolを40mLHClEt2Oに溶解し、30°Cで脱保護基した化合物5aを得られた。濃縮した化合物5aを50mLDMFに溶解し、SM5140g、514mmol,105eq、HATU205g,539mmol,11eq順次に添加した。反応物を氷浴で15分間冷却し、その後DIEA253g,196mmol,4eqを攪拌しながら反応物に滴下した。氷浴を除去して室温に上げ、反応物を終夜攪拌した。HPLCは反応が完了したことを示す。有機層を分離し、水相を酢酸エチルで抽出した100mL×2。合わせた有機相を塩酸1N、水、飽和NaHCO3、飽和食塩で順次に洗浄し、乾燥させ、濃縮し、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、25g生成物6a収率:87を得た。ESIMSmz計算値5883、測定値5883。[実施例14]化合物7aの合成生成物6a23g,42mmolを30mLTHF、15mLメタノール及び15mL水の混合液に溶解し、水酸化リチウム一水和物054g,128mmol,3eqを添加し、室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、21g収率95化合物7aを得た。ESIMSmz計算値5743、測定値5744。[実施例15]化合物8の合成化合物SM765g,18mmoを80mLHClEt2Oに溶解し、30°Cで混合物を反応完了まで攪拌した。脱保護した化合物を濃縮し、DMFに溶解し、化合物NBoc2アミノ8アゼライン酸SM552g,19mmol,105eq、HATU76g,20mmol,11eq順次に添加した。反応物を氷浴で15分間冷却し、その後DIEA95g、76mmol、4eqを攪拌しながら反応物に滴下した。氷浴を除去して室温に上げ、反応物を終夜攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、25g収率87化合物8を得た。得られた化合物8の1HNMRスペクトルデータを以下に示す:δ773570579527531522524511513493501468471454436437394397365355358339297289249252212216202204183185174178159161143131140。ESIMSmz計算値5083、測定値5085。[実施例16]化合物9aの合成化合物9a9dの調製方法を図4と図5に示す。方法I:化合物7a20g,4mmol、ビニル基置換されたシクロプロピルアミノ酸メチルエステルSM613g,42mmol,105eq、カップリング剤HATU183g,482mmol,11eqを80mLDMFに溶解し、反応物を氷浴で15分間冷却し、その後DIEA95g、76mmol、4eqを攪拌しながら反応物に滴下した。氷浴を除去して室温に上げ、反応物を終夜攪拌した。次いで化合物VIaを添加した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、24g収率81化合物9aを得た。ESIMSmz計算値6993、測定値6994。方法II:生成物813g,256mmol、CDI166g,102mmol,4eqを乾燥DCM50mLに溶解し、室温で反応物を終夜攪拌した。HPLCELSDは反応が完了したことを示し、化合物VIaを添加し、室温で反応完了まで攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、14g収率86化合物9aを得た。ESIMSmz計算値6993、測定値6994。[実施例17]化合物9bの合成化合物9bの調製方法は図5の方法IIを採用する。生成物813g,256mmol、CDI166g,102mmol,4eqを乾燥DCM50mLに溶解し、室温で反応物を終夜攪拌した。次いで化合物VIbを添加し、反応完了まで攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、16g収率94化合物9bを得た。ESIMSmz計算値7114、測定値7115。[実施例18]化合物9cの合成化合物9cの調製方法は図5の方法IIを採用する。生成物813g,256mmol、CDI166g,102mmol,4eqを乾燥DCM50mLに溶解し、室温で反応物を終夜攪拌した。次いで化合物VIcを添加し、反応完了まで攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、13g収率77化合物9cを得た。ESIMSmz計算値7114、測定値7115。[実施例19]化合物9dの合成化合物9dの調製方法は図5の方法IIを採用する。生成物813g,256mmol、CDI166g,102mmol,4eqを乾燥DCM50mLに溶解し、室温で反応物を終夜攪拌した。次いで化合物VIdを添加し、反応完了まで攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、13g収率77化合物9dを得た。ESIMSmz計算値7114、測定値7115。[実施例20]化合物9eの合成化合物9eの調製方法は図5の方法IIを採用する。生成物813g,256mmol、CDI166g,102mmol,4eqを乾燥DCM50mLに溶解し、室温で反応物を終夜攪拌した。次いで化合物VIeを添加し、室温で反応完了まで攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、14g収率83化合物9eを得た。ESIMSmz計算値7114、測定値7115。[実施例21]化合物9fの合成化合物9fの調製方法は図5の方法IIを採用する。生成物813g,256mmol、CDI166g,102mmol,4eqを乾燥DCM50mLに溶解し、室温で反応物を終夜攪拌した。次いで化合物VIfを添加し、反応完了まで攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、13g収率78化合物9fを得た。ESIMSmz計算値6973、測定値6974。[実施例22]化合物9Refの合成化合物9Refの調製方法は図5の方法IIを採用する。生成物813g,256mmol、CDI166g,102mmol,4eqを乾燥DCM50mLに溶解し、室温で反応物を終夜攪拌した。次いで化合物SM8を添加し、反応完了まで攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、14g収率81化合物9Refを得た。得られた化合物9Refの1HNMRスペクトルデータを以下に示す:δ765770696707572578540528531512514507509493500464479436437406372375367278226214216201203186188170173157160145149137140132129。ESIMSmz計算値6913、測定値6914。[実施例23]化合物10aの合成アルゴン雰囲気下、化合物9a225mmolを乾燥塩化メチレン450mLに溶解し、ZhanCatalyst1Bmz計算値6693、測定値6694。[実施例24]化合物10bの合成アルゴン雰囲気下、化合物9b225mmolを乾燥塩化メチレン450mLに溶解し、ZhanCatalyst1Bmz計算値6833、測定値6835。[実施例25]化合物10cの合成アルゴン雰囲気下、化合物9c225mmolを乾燥塩化メチレン450mLに溶解し、ZhanCatalyst1Bmz計算値6833、測定値6835。[実施例26]化合物10dの合成アルゴン雰囲気下、化合物9d225mmolを乾燥塩化メチレン450mLに溶解し、ZhanCatalyst1Bmz計算値6833、測定値6835。[実施例27]化合物10eの合成アルゴン雰囲気下、化合物9e225mmolを乾燥塩化メチレン450mLに溶解し、ZhanCatalyst1Bmz計算値6833、測定値6835。[実施例28]化合物10fの合成アルゴン雰囲気下、化合物9f225mmolを乾燥塩化メチレン450mLに溶解し、ZhanCatalyst1Bmz計算値6693、測定値6694。[実施例29]化合物10Refの合成アルゴン雰囲気下、化合物9Ref225mmolを乾燥塩化メチレン450mLに溶解し、ZhanCatalyst1Bスペクトルデータを以下に示す:δ696707553555539523528469484449405407386389367282285225227216219185188156173138143135134。化合物10Refを得た。ESIMSmz計算値6433、測定値6435。[実施例30]化合物11aの合成生成物10a06mmolを30mLTHF、15mLメタノール及び15mL水の混合液に溶解し、水酸化リチウム一水和物1229mg293mmol,5eqを添加した。室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、466mg化合物11a収率95以上を得た。ESIMSmz計算値6553、測定値6553。[実施例31]化合物11bの合成生成物10b06mmolを30mLTHF、15mLメタノール及び15mL水の混合液に溶解し、水酸化リチウム一水和物1229mg293mmol,5eqを添加した。室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、439mg化合物11b収率95以上を得た。ESIMSmz計算値6693、測定値6693。[実施例32]化合物11cの合成生成物10c06mmolを30mLTHF、15mLメタノール及び15mL水の混合液に溶解し、水酸化リチウム一水和物1229mg293mmol,5eqを添加した。室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、453mg化合物11c収率95以上を得た。ESIMSmz計算値6733、測定値6733。[実施例33]化合物11dの合成生成物10d06mmolを30mLTHF、15mLメタノール及び15mL水の混合液に溶解し、水酸化リチウム一水和物1229mg293mmol,5eqを添加した。室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、457mg化合物11d収率95以上を得た。ESIMSmz計算値6733、測定値6733。[実施例34]化合物11eの合成生成物10e06mmolを30mLTHF、15mLメタノール及び15mL水の混合液に溶解し、水酸化リチウム一水和物1229mg293mmol,5eqを添加した。室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、418mg化合物11e収率85を得た。ESIMSmz計算値6693、測定値6693。[実施例35]化合物11fの合成生成物10f06mmolを30mLTHF、15mLメタノール及び15mL水の混合液に溶解し、水酸化リチウム一水和物1229mg293mmol,5eqを添加した。室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、453mg化合物11f収率95以上を得た。ESIMSmz計算値6553、測定値6554。[実施例36]化合物11jの合成化合物10eを10mL4NのHClエーテルに懸濁し、2時間攪拌し、濃縮した後、10mLDCM、トリエチルアミンを添加し、05°Cまで冷却した。次いで塩化スルホニル029gをゆっくりと加えて、室温で反応完了まで攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、043g化合物13j収率73を得た化合物13jをNaOH溶液、10mLメタノール、05mL水の混合液に添加した。反応液を60°Cで5時間攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、031g化合物11j収率80を得た。得られた化合物11jの1HNMRスペクトルデータを以下に示す:δ730676668569548515463448424423414386371339307291257244236222204193181164155146129124120。ESIMSmz計算値6732、測定値6733。[実施例37]化合物11kの合成化合物11kは実施例36の化合物11jに記載したのと同様の方法で調製した。化合物10fを10mL4NのHClエーテルに懸濁し、2時間攪拌し、濃縮した後、10mLDCM、トリエチルアミンを添加し、05°Cまで冷却した。次いで塩化スルホニル029gをゆっくりと加えて、室温で反応完了まで攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、043g化合物13k収率73を得た化合物13kをNaOH溶液、10mLメタノール、05mL水の混合液に添加した。反応液を60°Cで5時間攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、048g化合物13k収率91を得た。得られた化合物13kの1HNMRスペクトルデータを以下に示す:δ732671663596569548515464449423415389372340309289258248239226208196182169154146129126120。ESIMSmz計算値6592、測定値6593。[実施例38]化合物11mの合成化合物11mは実施例36の化合物11jに記載したのと同様の方法で調製した。化合物10Refを10mL4NのHClエーテルに懸濁し、2時間攪拌し、濃縮した後、10mLDCM、トリエチルアミンを添加し、05°Cまで冷却した。次いで塩化スルホニル029gをゆっくりと加えて、室温で反応完了まで攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、035g化合物13m収率65を得た化合物13mをNaOH溶液、10mLメタノール、05mL水の混合液に添加した。反応液を60°Cで5時間攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、021g化合物11m収率76を得た。得られた化合物11mの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ7257066955715495325144804461431416386372340302292261252241233224206193183163154142122。ESIMSmz計算値6332、測定値6333。[実施例39]化合物11Refの合成化合物11Refは化合物11aに記載したのと同様の方法で調製した。生成物10Ref06mmolを30mLTHF、15mLメタノール及び15mL水の混合液に溶解し、水酸化リチウム一水和物1229mg293mmol,5eqを添加した。室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、438mg化合物11Ref収率95以上を得た。得られた化合物11mの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ716696707563564532520528468478434440419389268278232221210184187159162140145132130。ESIMSmz計算値6293、測定値6294。[実施例40]化合物12aの合成化合物11a018mmolを10mL乾燥塩化メチレンに溶解し、EDCI698mg,036mmol,2eqを添加し、室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、濃縮した固体を10mL乾燥塩化エチレンに溶解し、DBU610mg,040mmol、RSO2NH2036mmol,Rシクロプロピルを添加した。室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、56mg化合物12a収率58を得た。得られた化合物11mの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ10291030697702660678598599570573547498508456470437440421423384386290293250256246248225228189195174179146158136139129125108116090095。ESIMSmz計算値7583、測定値7584。[実施例41]化合物12bの合成化合物11b018mmolを10mL乾燥塩化メチレンに溶解し、EDCI698mg,036mmol,2eqを添加し、室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、濃縮した固体を10mL乾燥塩化エチレンに溶解し、DBU610mg,040mmol、RSO2NH2036mmol,Rシクロプロピルを添加した。室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、53mg化合物12b収率51を得た。得られた化合物12bの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ10251025688691677680658660568574545498506464468452460435439422429382384288291245256241245223229182193160179136156123129093106089093。ESIMSmz計算値7723、測定値7734。[実施例42]化合物12cの合成化合物11e018mmolを10mL乾燥塩化メチレンに溶解し、EDCI698mg,036mmol,2eqを添加し、室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、濃縮した固体を10mL乾燥塩化エチレンに溶解し、DBU610mg,040mmol、RSO2NH2036mmol,Rシクロプロピルを添加した。室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、47mg化合物12c収率42を得た。得られた化合物12cの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1027692677665572573546509500464453456437440425384386290246253227229187194172158147138131111091。ESIMSmz計算値7723、測定値7734。[実施例43]化合物12dの合成化合物11f018mmolを10mL乾燥塩化メチレンに溶解し、EDCI698mg,036mmol,2eqを添加し、室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、濃縮した固体を10mL乾燥塩化エチレンに溶解し、DBU610mg,040mmol、RSO2NH2036mmol,Rシクロプロピルを添加した。室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、65mg化合物12d収率67を得た。得られた化合物12dの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1024680672659598570576547503465453457438441423385292251257245228195159159165148138130112092。ESIMSmz計算値7583、測定値7585[実施例44]化合物12eの合成化合物11a018mmolを10mL乾燥塩化メチレンに溶解し、EDCI698mg,036mmol,2eqを添加し、室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、濃縮した固体を10mL乾燥塩化エチレンに溶解し、DBU610mg,040mmol、RSO2NH2036mmol,Rイソプロピルを添加した。室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、53mg化合物12e収率49を得た。得られた化合物12dの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ991993672683595599572573547499505457471440442422383385370372255257246248227230197176186142146132137124128089091。ESIMSmz計算値7603、測定値7604。[実施例45]化合物12fの合成化合物11b018mmolを10mL乾燥塩化メチレンに溶解し、EDCI698mg,036mmol,2eqを添加し、室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、濃縮した固体を10mL乾燥塩化エチレンに溶解し、DBU610mg,040mmol、RSO2NH2036mmol,Rイソプロピルを添加した。室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、50mg化合物12f収率46を得た。得られた化合物12fの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ994673678659673569575547499505463467442453429438425429383386368375253258243248228230196200169193142147132144124129086093。ESIMSmz計算値7743、測定値7744。[実施例46]化合物12gの合成化合物11c018mmolを10mL乾燥塩化メチレンに溶解し、EDCI698mg,036mmol,2eqを添加し、室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、濃縮した固体を10mL乾燥塩化エチレンに溶解し、DBU610mg,040mmol、RSO2NH2036mmol,Rイソプロピルを添加した。室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、45mg化合物12g収率38を得た。得られた化合物12gの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ991677678665569575547501503460464453460439442426384385369372254256243248228229196174186159137143132133。ESIMSmz計算値7743、測定値7744。[実施例47]化合物12hの合成化合物11d018mmolを10mL乾燥塩化メチレンに溶解し、EDCI698mg,036mmol,2eqを添加し、室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、濃縮した固体を10mL乾燥塩化エチレンに溶解し、DBU610mg,040mmol、RSO2NH2036mmol,Rイソプロピルを添加した。室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、53mg化合物12h収率48を得た。得られた化合物12hの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ995690671659598573547504465453457439441423384385370253248228195176186157141146130。ESIMSmz計算値7603、測定値7604。[実施例48]化合物12jの合成化合物11j018mmolを10mL乾燥塩化メチレンに溶解し、EDCI698mg,036mmol,2eqを添加し、室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、濃縮した固体を10mL乾燥塩化エチレンに溶解し、DBU610mg,040mmol、RSO2NH2036mmol,Rっ視クロプロピルを添加した。室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、73mg化合物12j収率61を得た。得られた化合物12jの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1035735674667572577552500504457464446457423425408411388390365369332337292305288292266274240253226235180205148168126148108113090094。ESIMSmz計算値7763、測定値7764。[実施例49]化合物12kの合成化合物11k018mmolを10mL乾燥塩化メチレンに溶解し、EDCI698mg,036mmol,2eqを添加し、室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、濃縮した固体を10mL乾燥塩化エチレンに溶解し、DBU610mg,040mmol、RSO2NH2036mmol,Rっ視クロプロピルを添加した。室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、54mg化合物12k収率38を得た。得られた化合物12kの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1036739670664597574576553501505446464424426410413388391366368333338290303271249251242245228234181202162169144149108114086096。ESIMSmz計算値7622、測定値7623。[実施例50]化合物12mの合成化合物11m018mmolを10mL乾燥塩化メチレンに溶解し、EDCI698mg,036mmol,2eqを添加し、室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、濃縮した固体を10mL乾燥塩化エチレンに溶解し、DBU610mg,040mmol、RSO2NH2036mmol,Rっ視クロプロピルを添加した。室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、61mg化合物12m収率52を得た。得られた化合物12mの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ10381041751755694705573579554502506475485454464429433408410385389365368331336273274251252227236172202127166109113091095。ESIMSmz計算値7362、測定値7364。[実施例51]化合物12nの合成化合物11c018mmolを10mL乾燥塩化メチレンに溶解し、EDCI698mg,036mmol,2eqを添加し、室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、濃縮した固体を10mL乾燥塩化エチレンに溶解し、DBU610mg,040mmol、RSO2NH2036mmol,Rっ視クロプロピルを添加した。室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、61mg化合物12n収率42を得た。得られた化合物12nの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1027689692667679572574546547499507455469439421425384386290293245256219229189195171179158134150129125108116092094。ESIMSmz計算値7863、測定値7864。[実施例52]化合物12pの合成化合物11d018mmolを10mL乾燥塩化メチレンに溶解し、EDCI698mg,036mmol,2eqを添加し、室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、濃縮した固体を10mL乾燥塩化エチレンに溶解し、DBU610mg,040mmol、RSO2NH2036mmol,Rシクロプロピルを添加した。室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、61mg化合物12n収率42を得た。得られた化合物12pの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1028700687675570572545497509452463435438414422383384288291244253217227176191157137151128106113089093。ESIMSmz計算値7863、測定値7864。[実施例53]化合物12qの合成化合物12d018mmolを20mLHClEt2Oに溶解し、30°Cで脱保護反応を完了した。脱保護生成物とiPrOCClを反応して、化合物12q収率72を得た。得られた化合物12qの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1027697670659595570544514499465447435424382291245223192174159147127111106101096。ESIMSmz計算値7443、測定値7443。[実施例54]化合物12rの合成化合物12d018mmolを20mLHClEt2Oに溶解し、30°Cで脱保護反応を完了した。脱保護生成物とiPrOCClを反応して、化合物12r収率76を得た。得られた化合物12rの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1035726668657592567542495458429381286242224177158125107090。ESIMSmz計算値7703、測定値7704。[実施例55]化合物12sの合成12s化合物は実施例4850に記載されているのと同じ手順を使用して調製した。開始原料は化合物10f03mmolを使って、化合物12s32mgを得た。ESIMSmz計算値7703、測定値7704。[実施例56]化合物12tの合成12t化合物は実施例4850に記載されているのと同じ手順を使用して調製した。開始原料は化合物10f03mmolを使って、化合物12t41mgを得た。ESIMSmz計算値7703、測定値7704。[実施例57]化合物12uの合成12u化合物は実施例4850に記載されているのと同じ手順を使用して調製した。開始原料は化合物10f03mmolを使って、化合物12u52mgを得た。ESIMSmz計算値7703、測定値7704。[実施例58]化合物12Refの合成化合物11Ref018mmolを10mL乾燥塩化メチレンに溶解し、EDCI698mg,036mmol,2eqを添加し、室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、濃縮した固体を10mL乾燥塩化エチレンに溶解し、DBU610mg,040mmol、RSO2NH2036mmol,Rシクロプロピルを添加した。室温で反応物を終夜攪拌した。反応完了後、反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、62mg化合物12Ref収率53を得た。得られた化合物12Refの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ10281029687707572574548499503458479442421383385290293248257227230188197167179145158134140127124108115091094。ESIMSmz計算値7323、測定値7325。[実施例59]化合物15aの合成化合物12d30mmolを30mLのHClEt2Oで処理し、Boc保護基を除去した。DCE溶媒で生じた混合物とCu2とフェニルホン酸塩を反応して、化合物15a収率:62を得た。ESIMSmz計算値7343、測定値7344。[実施例60]化合物15bの合成化合物12d30mmolを30mLのHClEt2Oで処理し、Boc保護基を除去した。DCE溶媒で生じた混合物とCu2とm-フルオロフェニルホン酸塩を反応して、化合物15b収率:53を得た。ESIMSmz計算値7523、測定値7524。[実施例61]化合物16aの合成化合物12d30mmolを30mLのHClEt2Oで処理し、Boc保護基を除去した。DCE溶媒で生じた混合物とCu2とpクロロフェニルスルホニル塩化物を反応して、化合物16a収率:81を得た。ESIMSmz計算値8322、測定値8322。[実施例62]化合物16bの合成化合物12d30mmolを30mLのHClEt2Oで処理し、Boc保護基を除去した。DCE溶媒で生じた混合物とCu2とフェニルスルホニル塩化物13eqを反応して、化合物16b収率:74を得た。ESIMSmz計算値7982、測定値7983。[実施例63]化合物16cの合成化合物12d30mmolを30mLのHClEt2Oで処理し、Boc保護基を除去した。DCE溶媒で生じた混合物とCu2とpメトキシフェニルスルホニル塩化物を反応して、化合物16c収率:79を得た。ESIMSmz計算値8282、測定値8283。[実施例64]化合物17の合成化合物SM1135g、DMFフラスコに加え、氷浴で化合物SM12、HATU順次に添加した。反応物を10分間攪拌し、その後DIEAを添加した。室温で反応物を終夜攪拌し、真空で濃縮し、シリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、泡状の固体化合物17186gを得た。ESIMSmz計算値4073、測定値4075。[実施例65]化合物21aの合成化合物21aは実施例1647の化合物12a12hに記載されているのと同じ手順を使用して調製した。開始原料は中間体1710mmolを使って、精製した化合物21a59mgを得た。ESIMSmz計算値6693、測定値6694。[実施例66]化合物21bの合成化合物21bは実施例1647の化合物12a12hに記載されているのと同じ手順を使用して調製した。開始原料は中間体1710mmolを使って、精製した化合物21b46mgを得た。ESIMSmz計算値6833、測定値6834。[実施例67]化合物21cの合成化合物21cは実施例1647の化合物12a12hに記載されているのと同じ手順を使用して調製した。開始原料は中間体1710mmolを使って、精製した化合物21c49mgを得た。ESIMSmz計算値6433、測定値6434。[実施例68]化合物21dの合成化合物21dは実施例1647の化合物12a12hに記載されているのと同じ手順を使用して調製した。開始原料は中間体1710mmolを使って、精製した化合物21d63mgを得た。ESIMSmz計算値6833、測定値6834。[実施例69]化合物21eの合成化合物21eは実施例1647の化合物12a12hに記載されているのと同じ手順を使用して調製した。開始原料は中間体1710mmolを使って、精製した化合物21e63mgを得た。ESIMSmz計算値6433、測定値6434。得られた化合物21eの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1060710661674595565569526529498509465468441456388391347353319326307296301290250264224228204216167199108149086096。ESIMSmz計算値6573、測定値6574。[実施例70]化合物21fの合成化合物21fは実施例1647の化合物12a12hに記載されているのと同じ手順を使用して調製した。開始原料は中間体1710mmolを使って、精製した化合物21f63mgを得た。ESIMSmz計算値6693、測定値6695。[実施例71]化合物27aの合成化合物27aは実施例747の化合物12a12hに記載されているのと同じ手順を使用して調製した。開始原料はSM750mmolを使って、精製した化合物27a69mgを得た。得られた化合物27aの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ671666597598570573531537513517483486451462380383378379352354306309290248249223235200208163172138151180182。ESIMSmz計算値6583、測定値6584。[実施例72]化合物27bの合成化合物27bは実施例747の化合物12a12hに記載されているのと同じ手順を使用して調製した。開始原料はSM750mmolを使って、精製した化合物27b83mgを得た。得られた化合物27bの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ672676571572536537515517484485453461425379382351353293304289248249224235193203169173149151127138106114080088。ESIMSmz計算値6723、測定値6724。[実施例73]化合物27cの合成化合物27cは実施例747の化合物12a12hに記載されているのと同じ手順を使用して調製した。開始原料はSM750mmolを使って、精製した化合物27c57mgを得た。得られた化合物27cの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ741743696707571573538539513518484488473477467470380384365368352356306309293296289249252224236200210168169148151127138107131。ESIMSmz計算値6303、測定値6305。[実施例74]化合物27Refの合成化合物27Refは実施例747の化合物12a12hに記載されているのと同じ手順を使用して調製した。開始原料はSM750mmolを使って、精製した化合物27Ref89mgを得た。得られた化合物27Refの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ741743696707571573538539513518484488473477467470380384365368352356306309293296289249252224236200210168169148151127138107131。ESIMSmz計算値6323、測定値6324。[実施例75]化合物27Ref2の合成化合物27Ref2は実施例747の化合物12a12hに記載されているのと同じ手順を使用して調製した。開始原料はSM750mmolを使って、精製した化合物27Ref261mgを得た。ESIMSmz計算値6583、測定値6584。[実施例76]化合物30aの合成SM13a、スルホンアミドSM8a、DMF250mLフラスコに加え、カップリング剤EDCIを添加し、55°Cでアミド化反応した。反応完了後、反応液を処理し、粗生成物28aを得た。粗生成物をHClTHF溶液でBoc保護基を除去し、ヘキサンEtOAcで再結晶し、真空で乾燥し、37g化合物29aが得られ、次のステップで直接使用した。ESIMSmz計算値5332、測定値5332。DMFでカップリング剤HATU、化合物29a、別の酸誘導体SM14aを反応した。反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、化合物30a39gを得た。得られた化合物30aの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ998939877856819732689671667595596572581526530513516540463470452460443448420422388391281286235238206213204195187161173146150124131099106。ESIMSmz計算値8914、測定値8915。[実施例77]化合物30bの合成化合物30bを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30b46mgを得た。得られた化合物30bの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ999939876855819724687689672667595596540464470453459444449418420386389296288204195185153173117135096103。ESIMSmz計算値8934、測定値8934。[実施例78]化合物30cの合成化合物30cを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30c41mgを得た。得られた化合物30bの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1037926874857834836731732676679592539530533513515472474461449440443425287247225189178180165167144148113121102。ESIMSmz計算値9054、測定値9054。[実施例79]化合物30dの合成化合物30dを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30d38mgを得た。得られた化合物30dの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ10389278748578348367307326826646715905395305325135154734754644464524374394274292882462231871901781801651671431491141231103。ESIMSmz計算値9054、測定値9054。[実施例80]化合物30eの合成化合物30eを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30e43mgを得た。得られた化合物30eの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1039927874857838730732678669674599587595540531534512514473476465466447458437442288247224189178180165167142147114123103084088。ESIMSmz計算値8914、測定値8914。[実施例81]化合物30fの合成化合物30fを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30f43mgを得た。得られた化合物30fの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ997999940876855819732735700665677592597541447476421426388390284291233240221183155165112142096103。ESIMSmz計算値8934、測定値8935。[実施例82]化合物30gの合成化合物30gを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30g26mgを得た。ESIMSmz計算値9194、測定値9194。[実施例83]化合物30hの合成化合物30hを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30h43mgを得た。得られた化合物30hの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ99993887685681581771068968467367554046247245246044144641642138538828429123624523223621622118717217516516815715914915131133127121123108109101097099。ESIMSmz計算値9214、測定値9214。[実施例84]化合物30jの合成化合物30jを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30j43mgを得た。得られた化合物30jの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ9981002940941875852855818821709689692679681674675542467476454461442449424426416420387393284291240246230236218223188180163171157161136141130118126108110102104099096098。ESIMSmz計算値9214、測定値9214。[実施例85]化合物30kの合成化合物30kを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30k42mgを得た。得られた化合物30kの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1036927874857834837730708698592541530533513515475465468459447451438442287249237223226189179167142145126131114119101106。ESIMSmz計算値8654、測定値8656。[実施例86]化合物30mの合成化合物30mを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30m43mgを得た。得られた化合物30mの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1002720671664595597538482483462469445451417420383385293248229189163172153160149134137116121104106100097099。ESIMSmz計算値8874、測定値8874。[実施例87]化合物30nの合成化合物30nを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30n43mgを得た。得られた化合物30nの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1010739694668661596542525452464442449417419388389365294290236241193173158164135119126103106103098099。ESIMSmz計算値8653、測定値8654。[実施例88]化合物30pの合成化合物30pを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30p33mgを得た。得られた化合物30pの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ102486580880179767758748740668662644586591563540444462437440399401383326296246235186156165146148139142109099102084072。ESIMSmz計算値9974、測定値9974。[実施例89]化合物30qの合成化合物30qを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30q39mgを得た。ESIMSmz計算値8914、測定値8915。[実施例90]化合物30rの合成化合物30rを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30r44mgを得た。得られた化合物30rの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1051765767747751734737698699654630587581545455463446449419426405407385387318296268242184165167151155125137108113099085。ESIMSmz計算値9274、測定値9274。[実施例91]化合物30sの合成化合物30sを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30s37mgを得た。得られた化合物30sの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1052810784788776778766767759762751754698649624588591572549541459466449451419424403405385387325298268245187164166150159130136099105094088。ESIMSmz計算値9774、測定値9774。[実施例92]化合物30tの合成化合物30tを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30t21mgを得た。得られた化合物30tの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1005732671663659596539491443466419387395368377293249233196181171157163136125115111099104。ESIMSmz計算値8994、測定値8994。[実施例93]化合物30vの合成化合物30vを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30v45mgを得た。得られた化合物30vの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1004723672664596597538497498459469447452418420394384294247233187166169156158136122127117119114116103108100097098。ESIMSmz計算値8594、測定値8594。[実施例94]化合物30wの合成化合物30wを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30w40mgを得た。得られた化合物30wの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1002719672665596597538489460469447451420422383390294248233188164169156158136137125124114119097105082091。ESIMSmz計算値8734、測定値8735。[実施例95]化合物30xの合成化合物30xを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30x41mgを得た。得られた化合物30xの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1009734671665596597538505459469449452417419396388368292243234188164169156157135126117120101088089。ESIMSmz計算値8454、測定値8454。[実施例96]化合物30yの合成化合物30yを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30y45mgを得た。ESIMSmz計算値9214、測定値9214。[実施例97]化合物30zの合成化合物30zを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30z31mgを得た。ESIMSmz計算値9044、測定値9075。[実施例98]化合物30aaの合成化合物30aaを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30aa31mgを得た。得られた化合物30aaの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1000776778758762738742730734703669665593596538513515459469452439448417420395383387291243230186168173161164153158133136126130115120097103。ESIMSmz計算値10094、測定値10094。[実施例99]化合物30abの合成化合物30abを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30ab46mgを得た。得られた化合物30abの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1049740668664592595581543528530511519487455464425451419392404283228239220198167181141162130112126107109103086099。ESIMSmz計算値8844、測定値8845。[実施例100]化合物30acの合成化合物30acを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30ac42mgを得た。得られた化合物30acの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ735663668593595539489433459416392400285232239167180152162140148130113126105110104089099。ESIMSmz計算値8864、測定値8865。[実施例101]化合物30adの合成化合物30adを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30ad41mgを得た。得られた化合物30adの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1003720688681672538485459468443451418420385286296242234219160170151158144136139113121104107101097099。ESIMSmz計算値9155、測定値9156。[実施例102]化合物30aeの合成化合物30aeを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30ae41mgを得た。得られた化合物30aeの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1003719688680664538507489460469445454420386291296244249232234217221181190164171152157133136105128101093099。ESIMSmz計算値9275、測定値9276。[実施例103]化合物30afの合成化合物30afを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30af31mgを得た。得られた化合物30afの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1003720670658597574540521528514516466444455421423387289237208194178140148134107102。ESIMSmz計算値7463、測定値7464。[実施例104]化合物30agの合成化合物30agを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30ag41mgを得た。ESIMSmz計算値7483、測定値7484。[実施例105]化合物30ahの合成化合物30ahを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30ah31mgを得た。得られた化合物30ahの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1002716718676662672598597576541529521514516466469453458446420425385292237243208196171144148130133104105102。ESIMSmz計算値7463、測定値7464。[実施例106]化合物30ajの合成化合物30ajを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30aj41mgを得た。ESIMSmz計算値7203、測定値7204。[実施例107]化合物30akの合成化合物30akを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30ak39mgを得た。得られた化合物30akの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1001721671668596576540526530515517473460469447452423383293242236209198163168144147136102。ESIMSmz計算値7853、測定値7854。[実施例108]化合物30amの合成化合物30amを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30am40mgを得た。ESIMSmz計算値7603、測定値7604。[実施例109]化合物30anの合成化合物30anを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30an31mgを得た。得られた化合物30anの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ998725677662675595575540525532514516465475447462422427385290242237208196173154162144134101105。ESIMSmz計算値7853、測定値7854。[実施例110]化合物30apの合成化合物30apを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30ap23mgを得た。ESIMSmz計算値7623、測定値7624。[実施例111]化合物30aqの合成化合物30aqを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30aq39mgを得た。得られた化合物30aqの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ100871866965859654044746443444429431389292234158168136143128133126105107101095098。ESIMSmz計算値7474、測定値7475。[実施例112]化合物30arの合成化合物30arを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30ar33mgを得た。得られた化合物30arの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ1018711671660597580588525527514516457467445450436437425429389292234241208213196198151154130139126114123105102。ESIMSmz計算値7474、測定値7475。[実施例113]化合物30Refの合成化合物30Refを実施例76に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物30Ref37mgを得た。得られた化合物30Refの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ999728707696575541526531515517463485450453429432422424383291242238209194160151144135101105。ESIMSmz計算値7323、測定値7324。[実施例114]化合物33aの合成SM15a、スルホンアミドSM16、DMF250mLフラスコに加え、カップリング剤EDCIを添加し、55°Cでアミド化反応した。反応完了後、反応液を処理し、粗生成物31aを得た。粗生成物をHClTHF溶液でBoc保護基を除去し、ヘキサンEtOAcで再結晶し、真空で乾燥し、39g化合物32aが得られ、次のステップで直接使用した。ESIMSmz計算値4872、測定値4872。DMFでカップリング剤HATU、化合物32a、別の酸誘導体SM14aを反応した。反応物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、化合物33a41gを得た。得られた化合物33aの1HNMRスペクトルデータを以下に示す化合物δ940877855816817732733704672668594595536477480469472459464451453444447418420380383278264226188192177179166169159161138142110119100107097099089093085086061。ESIMSmz計算値8454、測定値8454。[実施例115]化合物33bの合成化合物33bを実施例114に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物33b41mgを得た。得られた化合物33bの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ939877857833775676669662606570486454466444451425441425409282258222197219178168125129105116105084085076079。ESIMSmz計算値8594、測定値8595。[実施例116]化合物33cの合成化合物33cを実施例114に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物33c21mgを得た。得られた化合物33cの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ928875856772676678665667668599532486444467409282261224203184187165178121134109125105109084085076。ESIMSmz計算値8454、測定値8454。[実施例117]化合物33dの合成化合物33dを実施例114に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物33d21mgを得た。得られた化合物33dの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ928876856777680676665660447469426409283259222185187162172126105119101105085086076079。ESIMSmz計算値8594、測定値8595。[実施例118]化合物33Refの合成化合物33Refを実施例114に記載されているのと同じ手順を使用して調製して、化合物33Ref28mgを得た。得られた化合物33Refの1HNMRスペクトルデータを以下に示すδ928875857771707697700663592541530533513515475465468459447451438442287249237223226203184187165178121134109125105109084085076。ESIMSmz計算値8194、測定値8194。"