式IIIAA1、AA2、AA3、AA3b、AA4、AA5、AA6、AA7、AA7b、およびAA8のそれぞれのα窒素は、独立して、C14アルキル、C34アルケニル、C34アルキニル、またはC16アルキルCOにより場合により置換されていてもよく;AA1はR11、Aic、Hca、Pro、SerBzlであるか、またはCpa、Nal、AcNal、Phe、AcPhe、4NO2Phe、およびAc4NO2Pheからなる群から選択される芳香族αアミノ酸のDまたはL異性体であり;AA2はPal、Tyrであるか、または存在せず;AA3はCysまたはPenのDまたはL異性体あり;AA3bはR11、Pal、4Pal、Trp、Tyr、Phe4OBzl、またはPheであり、ここでR11はTaegであり;AA4はDTrpであり;AA5はLys、NMeLys、Orn、またはシス4Achaであり;AA6はCysまたはPenのDまたはL異性体であり;AA7はR11、A5c、Abu、SerBzl、Thr、ThrBzl、Phe4OBzl、Gabaであるか、または存在せず;AA7bはNal、X0Pheであるかまたは存在せず、ここでX0はCH3であり;そしてAA8はTyrであるかまたは存在しない;R1およびR2のそれぞれは、独立して、Hであり;R5はNR7R8であり;ここでR7およびR8のそれぞれは、独立して、Hであり;R11は、独立してそれぞれの場合につき、以下の式:のDまたはLアミノ酸であり、ここでmおよびnのそれぞれは、独立して、1、2、または3であり、そしてpは0、1、または2であり;R12は、独立してそれぞれの場合につき、以下の式:の場合により置換された部分であり;X1はH、C16アルキル、またはArg、Leu、Gln、Lys、Tyr、His、Thr、Trp、Phe、Val、Ala、Lys、またはHisの側鎖基に対応する部分であり;X2およびX3のそれぞれは、独立して、H、ハロゲン、C112アルキル、フェニル、フェニルC16アルキルであり;そしてX4はH、OH、またはNH2であり;ここで式IIIの前記化合物は以下の式:NalシクロDCysTyrDTrpLysCysNalNH2;DNalシクロDCysTyrDTrpLysCysNalNH2;DPheシクロCysTyrDTrpLysCysThrNH2;D4NO2PheシクロDCysTyrDTrpLysCysNalNH2;AcD4NO2PheシクロDCysTyrDTrpLysCysNalNH2;D4NO2PhePalシクロDCysPhe4OBzlDTrpLysCysTyrNH2;CpaシクロDCysPalDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;D4NO2PheシクロDCysPalDTrpLysCysThrTyrNH2;D4NO2PheシクロDCysPalDTrpLysCysThrBzlNH2;D4NO2PheシクロDCysPalDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;D4NO2PheシクロDCysTyrDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;4NO2PheシクロDCysPalDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;DNalシクロDCysPalDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;ProシクロDCysPalDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;CpaシクロDCysPalDTrpLysCysThrBzlNalNH2;SerBzlシクロDCysPalDTrpLysCysThrTyrNH2;TaegシクロDCysPalDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;AaegシクロDCysPalDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;GaegシクロDCysPalDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;TaegシクロDCys4PalDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;TaegシクロDCysTyrDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;TaegシクロDCysPheDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;TaegシクロDCysTaegDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;TaegシクロDCysPalDTrpLysCysSerBzlTyrNH2;TaegシクロDCysPalDTrpLysCysPhe4OBzlTyrNH2;TaegシクロDCysPalDTrpLysCysA5cTyrNH2;TaegシクロDCysPalDTrpLysCysAbuTyrNH2;DCpaシクロDCysTaegDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;CaegcDCysPalDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;DCpacDCysPalDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;TaegcPenPalDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;TaegcDCysTrpDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;TaegcDCysPheDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;TaegcDCysPalDTrpOrnDCysThrBzlTyrNH2;TaegcDCysPalDTrphLysDCysThrBzlTyrNH2;TaegcDCysPalDTrpIampDCysThrBzlTyrNH2;TaegcDCysPalDTrpCha4amDCysThrBzlTyrNH2;TaegcDCysPalDTrpLysDCysSerBzlTyrNH2;TaegcDCysPalDTrpLysDCysThrBzlDTyrNH2;TaegcDCysPalDTrpLysDCysThrBzlTrpNH2;TaegcDCysPalDTrpLysDPenThrBzlTyrNH2;CaegcDCysPheDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;InacDCysPheDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;MnfcDCysPheDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;InpcDCysPheDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;NuacDCysPheDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;TaegPalcDCysDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;TaegPalcDCysDTrpLysDCysTyrBzlThrNH2;CaegPhecDCysDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;またはTaegDTrpcDCysPalLysDCysThrBzlLeuNH2;の化合物であるか、またはその医薬的に許容可能な塩。式III式中、化合物の全ての置換基は請求項3に定義したとおりであり、ここで式IIIの前記化合物は以下の式:HcaシクロDCysTyrDTrpLysCysNalNH2;AcNalシクロDCysTyrDTrpLysCysNalNH2;AcDPheシクロDCysTyrDTrpLysCysNalNH2;AcDNalシクロDCysTyrDTrpLysCysNalNH2;DPheシクロDCysTyrDTrpLysCysNalNH2;NalシクロDCysTyrDTrpLysCysNalNH2;DNalシクロDCysTyrDTrpLysCysNalNH2;DPheシクロCysTyrDTrpLysCysThrNH2;D4NO2PheシクロDCysTyrDTrpLysCysNalNH2;AcD4NO2PheシクロDCysTyrDTrpLysCysNalNH2;D4NO2PhePalシクロDCysPhe4OBzlDTrpLysCysTyrNH2;D4NO2PheシクロDCysPalDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;CpaシクロDCysPalDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;D4NO2PheシクロDCysPalDTrpLysCysThrBzlNH2;D4NO2PheシクロDCysPalDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;D4NO2PheシクロDCysTyrDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;4NO2PheシクロDCysPalDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;DNalシクロDCysPalDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;ProシクロDCysPalDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;CpaシクロDCysPalDTrpLysCysThrBzlNalNH2;SerBzlシクロDCysPalDTrpLysCysThrTyrNH2;TaegシクロDCysPalDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;CaegシクロDCysPalDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;AicシクロDCysPalDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;CzaegシクロDCysPalDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;AzaegシクロDCysPalDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;TaegシクロDCysPalDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;AaegシクロDCysPalDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;GaegシクロDCysPalDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;TaegシクロDCys4PalDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;TaegシクロDCysTyrDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;TaegシクロDCysPheDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;TaegシクロDCysTaegDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;TaegシクロDCysPalDTrpLysCysSerBzlTyrNH2;TaegシクロDCysPalDTrpLysCysPhe4OBzlTyrNH2;TaegシクロDCysPalDTrpLysCysA5cTyrNH2;TaegシクロDCysPalDTrpLysCysAbuTyrNH2;DCpaシクロDCysTaegDTrpLysCysThrBzlTyrNH2;TaegシクロDCysPalDTrpLysDCysThrBzlpMePheNH2;AcTaegシクロDCysPalDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;TaegシクロDCysPalDTrpLysDCysNalNH2;DCpaシクロDCysPalDTrpLysDCysNalNH2;AaegシクロDCysPalDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;CaegシクロDCysPalDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;CaegcDCysPalDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;DCpacDCysPalDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;TaegcPenPalDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;TaegcDCysTrpDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;TaegcDCysPheDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;TaegcDCysPalDTrpOrnDCysThrBzlTyrNH2;TaegcDCysPalDTrphLysDCysThrBzlTyrNH2;TaegcDCysPalDTrpIampDCysThrBzlTyrNH2;TaegcDCysPalDTrpCha4amDCysThrBzlTyrNH2;TaegcDCysPalDTrpLysDCysSerBzlTyrNH2;TaegcDCysPalDTrpLysDCysThrBzlDTyrNH2;TaegcDCysPalDTrpLysDCysThrBzlTrpNH2;TaegcDCysPalDTrpLysDPenThrBzlTyrNH2;CaegcDCysPheDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;InacDCysPheDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;MnfcDCysPheDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;InpcDCysPheDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;NuacDCysPheDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;TaegPalcDCysDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;TaegPalcDCysDTrpLysDCysTyrBzlThrNH2;CaegPhecDCysDTrpLysDCysThrBzlTyrNH2;またはTaegDTrpcDCysPalLysDCysThrBzlLeuNH2;の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。式IVここで、AA1はCpa、Nal、Pal、Phe、Tyrであるか、または存在せず;AA2はPhe、Tyr、Trp、またはR11であり;AA3はDTrpであり;AA4はLys、NMeLys、またはシス4Achaであり;AA5はPal、Phe4OBzl、Aic、Gaba、A5cであるか、または存在せず;AA6はThr、Nal、またはDまたはLPheであり;AA7は存在せず;そしてAA8はR11であり;R1はHであり;R11は、独立してそれぞれの場合につき、以下の式:のDまたはLアミノ酸であり、ここでmおよびnのそれぞれは、独立して、1、2、または3であり、そしてpは0、1、または2であり;R12は、独立してそれぞれの場合につき、以下の式:の場合により置換された部分であり;X1はH、C16アルキル、またはArg、Leu、Gln、Lys、Tyr、His、Thr、Trp、Phe、Val、Ala、Lys、またはHisの側鎖基に対応する部分であり;X2およびX3のそれぞれは、独立して、H、ハロゲン、C112アルキル、フェニル、フェニルC16アルキル、であり;そしてX4はH、OH、またはNH2であり;ここで式IVの前記化合物は以下の式:シクロTrpDTrpLysPhe4OBzlPheTaeg;シクロTrpDTrpLysPalPheTaeg;またはシクロPhePheDTrpLysThrTaeg;の化合物であるか、またはその医薬的に許容可能な塩。