医薬として使用するための、式の化合物式中、Xは、ハロゲン、ニトロまたはシアノを表すか、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されてもよいC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルコキシ、C3C7シクロアルキルまたはC3C7シクロアルキルC1C6アルコキシ基を表し、そしてWおよびYは、互いに独立して、水素、ニトロ、シアノまたはハロゲンを表すか、または、所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されてもよいC1C6アルキル、C1C6アルコキシまたはC3C7シクロアルキル基を表し、そしてV1、V2およびV3は、互いに独立して、水素、ハロゲン、ニトロまたはシアノを表すか、または、C1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、ハロC1C6アルコキシ、C1C6アルキルチオ、C1C6アルキルスルフィニル、C1C6アルキルスルホニル、C1C6アルコキシC1C6アルキル、C3C10シクロアルキル基を表すか、または単環式ヘテロシクロアルキル基を表し、および/またはV1およびV2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含有し、かつ4~7個の環原子を有する飽和または不飽和の環T1を形成し、この環形成原子は、ハロゲンおよびC1C6アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、CKEは、下記の基の一つを表す:、S2、Oを表すか、または所望によりQ3およびQ4により置換されたC1C4アルキレン基を表し、そしてAは、水素を表すか、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されてもよいC1C6アルキル、C2C6アルケニル、C1C6アルコキシC1C6アルキルまたはC1C6アルキルチオC1C6アルキル基を表すか、またはC3C7シクロアルキル、C3C7シクロアルキルC1C4アルキルまたは単環式のヘテロシクリルまたはヘテロシクリルC1C4アルキル基を表し、これらの各々は、ハロゲンおよびC1C6アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、またはアリール、アリールC1C6アルキルまたはヘテロアリール基を表し、これらの各々は、所望により、ハロゲン、シアノ、ニトロおよびC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシおよびハロC1C6アルコキシ基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよい、そしてBは、水素を表すか、またはC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシC1C6アルキル基を表し、またはAおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により少なくとも1つのヘテロ原子を含有し、かつ3~8個の環原子を有する飽和または不飽和の環T2を形成し、この環形成原子は、基R1、R2およびR3からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよい、ここで、R1、R2およびR3は、互いに独立して、aハロゲン、ヒドロキシルまたはシアノを表すか、またはbC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルキル、C1C6アルキルカルボニル、C1C6アルコキシカルボニル、C1C6アルキルアミノカルボニル、C1C6アルキルチオ、C1C6アルキルスルフィニル、C1C6アルキルスルホニル、C1C6アルキルアミノスルホニル、C1C6アルコキシC1C6アルコキシ、ハロC1C6アルキルまたはハロC1C6アルコキシ基を表し、これらはアルキル部分において所望によりヒドロキシル置換されていてもよい、またはcアリール、アリールカルボニル、アリールスルホニル、アリールアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールスルホニルまたはヘテロアリールアミノ基を表し、またはdC3C7シクロアルキル、C3C7シクロアルキルカルボニル、C3C7シクロアルキルスルホニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニルまたはヘテロシクリルスルホニル基を表し、ここで、cおよびdとして言及された該基は、所望により、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロおよびC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、ハロC1C6アルキル、ハロC1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルキル、C3C10シクロアルキルおよび3~6員ヘテロシクロアルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により該環系で一または多置換されていてもよい、および/またはe基R1、R2およびR3の2つは、それらに結合する環T2の環原子と一緒になって、さらなる飽和または不飽和環式T3を形成し、これは所望により少なくとも1つのヘテロ原子を含有し、3~7個の環原子を有し、かつ基R4、R5およびR6からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよい、そして、ここで、R4、R5およびR6は、互いに独立して、C1C6アルキルまたはC1C6アルコキシ基を表す、そしてDは、水素を表すか、またはC1C6アルキル、C2C6アルケニル、C2C6アルキニルまたはC1C6アルコキシC1C6アルキル基を表すか、またはC3C7シクロアルキル、C3C7シクロアルキルC1C4アルキルまたは単環式のヘテロシクリルまたはヘテロシクリルC1C4アルキル基を表すか、またはアリール、アリールC1C6アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールC1C6アルキル基を表し、ここで、言及した基は、所望により、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロおよびC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、ハロC1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルキル、C3C10シクロアルキルおよび単環式ヘテロシクロアルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよい、またはAおよびDは、それらが結合している原子と一緒になって、所望により少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含有し、かつ3~7の環原子を有する飽和または不飽和の環T4を形成し、これは架橋されてもよく、この環形成原子は、基R7、R8およびR9からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ここでR7、R8およびR9は、互いに独立して、ヒドロキシル、ハロゲンを表すか、または、C1C6アルキルまたはC1C6アルコキシ基を表す、そしてAおよびQ1は、それらが結合している原子と一緒になって、所望により少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有する飽和または不飽和の環T5を形成し、この環形成原子は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロおよびC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、ハロC1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルキルおよびC3C10シクロアルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ただし、AおよびQ1により形成した環T5が芳香族である場合、BおよびQ2は結合を表す、Q1は、水素を表すか、または、所望により、ハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C6アルコキシ基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されるC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシ基を表すか、またはC3C7シクロアルキル、C3C7シクロアルキルC1C4アルキルまたは単環式のヘテロシクリルまたはヘテロシクリルC1C4アルキル基を表す、これらの各々は、所望により、ハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルコキシおよびハロC1C6アルコキシ基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよく、または所望により、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロおよびC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、ハロC1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルキルおよびC3C10シクロアルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよいフェニル基を表し、そしてQ2、Q4、Q5およびQ6は、互いに独立して、水素を表すか、または、C1C6アルキル基を表し、そしてQ3は、水素を表すか、または、所望により、ハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C6アルコキシ基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されるC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシ基を表すか、または、C3C7シクロアルキル、C3C7シクロアルキルC1C4アルキルまたは単環式のヘテロシクリルまたはヘテロシクリルC1C4アルキル基を表し、これらの各々は、所望により、ハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルコキシおよびハロC1C6アルコキシ基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよい、または所望により、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロおよびC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、ハロC1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルキルおよびC3C10シクロアルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよいフェニル基を表し、またはQ1およびQ2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含有し、かつ3~7個の環原子を有する飽和または不飽和の環T6を形成し、この環形成原子は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロおよびC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、ハロC1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルキルおよびC3C10シクロアルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、または、Q3およびQ4は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により少なくとも1つのヘテロ原子を含有し、かつ3~7個の環原子を有する飽和または不飽和の環T7を形成する、この環形成原子は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロおよびC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、ハロC1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルキルおよびC3C10シクロアルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい。医薬として使用するための、式式中、Xは、ハロゲンを表すか、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されてもよいC1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基であるの請求項1記載の化合物。医薬として使用するための、式式中、WおよびYは、互いに独立して、水素を表すか、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されてもよいC1C3アルキル基を表すの請求項1記載の化合物。医薬として使用するための、式式中、V1、V2およびV3は、互いに独立して、水素、ハロゲンまたはC1C3アルキルまたはC1C3ハロアルキル基を表すの請求項1記載の化合物。医薬として使用するための、式式中、Aは、水素を表すか、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されてもよいC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシC1C6アルキル基を表すか、またはハロゲンおよびC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよいC3C6シクロアルキル基を表すの請求項1記載の化合物。医薬として使用するための、式式中、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により1または2つのヘテロ原子を含有し、かつ3~8個の環原子を有する飽和環T2を形成し、この環形成原子は、基R1、R2およびR3からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ここで、R1、R2およびR3は、互いに独立して、aC1C3アルキル、C1C3アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルキル、C1C3アルコキシC1C3アルコキシまたはハロC1C3アルコキシ基を表し、これらはアルキル部分において所望によりヒドロキシル置換されていてもよい、および/またはb基R1、R2およびR3の2つが、それらに結合する環T2の環原子と一緒になって、所望により少なくとも1つの酸素原子を含有し、5~7個の環原子を有し、かつC1C3アルキル基により一または多置換されてもよいさらなる飽和または芳香族環T3を形成し得るの請求項1記載の化合物。医薬として使用するための、式式中、Bは、水素を表すか、またはC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシC1C6アルキル基を表すの請求項1記載の化合物。医薬として使用するための、請求項1~7いずれか一項記載の化合物式中、CKEは、式式中、Xは、ハロゲンを表すか、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されてもよいC1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基を表し、そしてWおよびYは、互いに独立して、水素またはハロゲンを表すか、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されてもよいC1C3アルキル基を表し、そしてV1、V2およびV3は、互いに独立して、水素またはハロゲンを表すか、または、C1C3アルキル、C1C3ハロアルキル、C1C3アルコキシ、C1C3ハロアルコキシまたはC1C3アルコキシC1C3アルキル基を表し、および/またはV1およびV2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含有し、かつ5または6個の環原子を有する飽和または不飽和の環T1を形成し、この環形成原子は、ハロゲンおよびC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、Aは、水素を表すか、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されてもよいC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシC1C6アルキル基を表すか、またはC3C7シクロアルキル基または4~7員単環式ヘテロシクリル基を表し、これらの各々は、ハロゲンおよびC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、そしてBは、水素を表すか、またはC1C6アルキルまたはC1C3アルコキシC1C3アルキル基を表す、またはAおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により1または2つのヘテロ原子を含有し、かつ3~8個の環原子を有する飽和または不飽和の環T2を形成し、この環形成原子は、基R1、R2およびR3からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ここで、R1、R2およびR3は、互いに独立して、aハロゲンまたはヒドロキシルを表すか、またはbC1C4アルキル、C1C4アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルキル、C1C3アルコキシC1C3アルコキシ、ハロC1C3アルキルまたはハロC1C3アルコキシ基を表し、これらはアルキル部分において所望によりヒドロキシル置換されていてもよい、および/またはc基R1、R2およびR3の2つは、それらに結合する環T2の環原子と一緒になって、所望により1または2つのヘテロ原子を含有し、かつ5~7の環原子を有し、そして基R4、R5およびR6からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよいさらなる飽和または芳香族環T3を形成し得る、ここで、R4、R5およびR6は、互いに独立して、C1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基を表す、そしてDは、水素を表すか、またはC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシC1C6アルキル基を表すか、またはC3C7シクロアルキルまたは4~7員単環式ヘテロシクリル基を表す、ここで、言及した基は、所望により、ハロゲンおよびヒドロキシルおよびC1C3アルキル、ハロC1C3アルキル、C1C3アルコキシ、ハロC1C3アルコキシおよびC1C3アルコキシC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよい、またはAおよびDは、それらが結合している原子と一緒になって、所望によりさらなるヘテロ原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有する飽和または不飽和の環T4を形成し、この環形成原子は、基R7、R8およびR9からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ここでR7、R8およびR9は、互いに独立して、ハロゲンまたはC1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基を表すの化合物として規定される基を表す。式式中、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望によりヘテロ原子を含有し、かつ3~8個の環原子を有する飽和環T2を形成し、この環形成原子は、基R1およびR2からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または二置換されてもよい、ここで、R1およびR2は、互いに独立して、aヒドロキシルを表すか、またはbC1C4アルキル、C1C4アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルキル、C1C3アルコキシC1C3アルコキシ、ハロC1C3アルキルまたはハロC1C3アルコキシ基を表し、これらはアルキル部分において所望によりヒドロキシルにより置換されていてもよいの請求項8記載の化合物。式式中、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロヘキサン環を形成するか、またはテトラヒドロピラン環を表すの請求項8または9記載の化合物。医薬として使用するための、一般式式中、Xは、塩素を表すか、またはメチル基を表し、そしてWおよびYは、互いに独立して、水素を表すか、またはメチル基を表し、V1は、塩素、フッ素またはメチル基を表し、そしてV2およびV3は、互いに独立して、水素、塩素またはフッ素を表し、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により1つの酸素原子を含有し、かつ6個の環原子を有する飽和環T2を形成し、この環形成原子は、基R1およびR2からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または二置換されてもよい、ここで、R1およびR2は、互いに独立して、ヒドロキシルを表すか、またはC1C3アルキル、ヒドロキシメチル、C1C2アルコキシ、メトキシC1C2アルキル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチルまたは222トリフルオロエトキシ基を表し、そしてDは、水素を表すの請求項8記載の化合物。化合物34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン4ヒドロキシ831アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン4ヒドロキシ8メトキシ31アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ71アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ71アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ88ジメチル1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メチル1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8イソプロピル1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン。医薬の製造のための、請求項1~12いずれか一項記載の式またはの化合物の使用。腫瘍疾患の予防および/または治療のための医薬を製造するための、請求項1~12いずれか一項記載の式またはの化合物の使用。乳癌、膵臓癌、腎臓細胞癌、肝臓細胞癌、悪性黒色腫および他の皮膚腫瘍、非小細胞肺癌、子宮内膜癌、結腸直腸癌または前立腺癌の予防および/または治療のための医薬を製造するための、請求項1~12いずれか一項記載の式またはの化合物の使用。腫瘍疾患の予防および/または治療のための、請求項1~12いずれか一項記載の式または記載の化合物。乳癌、膵臓癌、腎臓細胞腫瘍、肝臓細胞癌、悪性黒色腫および他の皮膚腫瘍、非小細胞肺癌、子宮内膜癌、結腸直腸癌または前立腺癌の予防および/または治療のための、請求項1~12いずれか一項記載の式またはの化合物。乳癌、膵臓癌、腎臓細胞腫瘍、肝臓細胞癌、悪性黒色腫および他の皮膚腫瘍、非小細胞肺癌、子宮内膜癌、結腸直腸癌または前立腺癌の予防および/または治療のための、式またはの化合物を含む、錠剤形態の医薬製剤。この先行技術に基づいて、疾患の治療のための新規構造を提供することが本発明の目的である。本発明の構造は、特に腫瘍疾患の予防および治療に好適であり、先行技術から知られた構造と比較して有利な点を有する。驚くべきことに、先行技術に記述されたアリール置換環状ケトエノールの特定の下位群が、ヒトACCも阻害し、疾患の治療に好適であることが判った。殺虫剤または除草剤として知られる構造のものが、本発明の目的を達成するかどうか、および殺虫剤または除草剤として知られるいずれの構造が、本発明の目的を達成するかを予測することはできなかった、つまりヒトの疾患の治療に使用できる構造を提供することを予期できなかった。出願人は、疾患の治療のための、特に腫瘍疾患の治療のための、先行技術に記述された本発明の任意の5ビフェニル置換環状ケトエノールを知らない。この目的は、式の化合物により達成される。本願において、式の化合物が、医薬として使用するために好適であることを見出した。式中、Xは、ハロゲン、ニトロまたはシアノを表すか、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルコキシ、C3C7シクロアルキルまたはC3C7シクロアルキルC1C6アルコキシ基を表す、そしてWおよびYは、互いに独立して、水素、ニトロ、シアノまたはハロゲンを表すか、または、所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C6アルキル、C1C6アルコキシまたはC3C7シクロアルキル基を表す、そしてV1、V2およびV3は、互いに独立して、水素、ハロゲン、ニトロまたはシアノを表すか、または、C1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、ハロC1C6アルコキシ、C1C6アルキルチオ、C1C6アルキルスルフィニル、C1C6アルキルスルホニル、C1C6アルコキシC1C6アルキル、C3C10シクロアルキル基を表すか、または単環式ヘテロシクロアルキル基を表す、および/または、V1およびV2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含有し、4~7の環原子を有する飽和または不飽和の環T1を形成し、この環形成原子は、ハロゲンおよびC1C6アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、CKEは、下記基の一つを表す;式中、Uは、S、S、S2、O、を表すか、またはQ3およびQ4により所望により置換されたC1C4アルキレン基を表す、そしてAは、水素を表すか、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C6アルキル、C2C6アルケニル、C1C6アルコキシC1C6アルキルまたはC1C6アルキルチオC1C6アルキル基を表すか、またはC3C7シクロアルキル、C3C7シクロアルキルC1C4アルキルまたは単環式のヘテロシクリルまたはヘテロシクリルC1C4アルキル基を表す、これらの各々は、ハロゲンおよびC1C6アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、またはアリール、アリールC1C6アルキルまたはヘテロアリール基を表す、これらの各々は、所望により、ハロゲン、シアノ、ニトロおよびC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシおよびハロC1C6アルコキシ基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよい、そしてBは、水素を表すか、またはC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシC1C6アルキル基を表す、またはAおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、少なくとも1つのヘテロ原子を含有し、かつ3~8の環原子を有する飽和または不飽和の環T2を形成し、この環形成原子は、基R1、R2およびR3からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ここで、R1、R2およびR3は、互いに独立して、aハロゲン、ヒドロキシルまたはシアノを表すか、またはbC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルキル、C1C6アルキルカルボニル、C1C6アルコキシカルボニル、C1C6アルキルアミノカルボニル、C1C6アルキルチオ、C1C6アルキルスルフィニル、C1C6アルキルスルホニル、C1C6アルキルアミノスルホニル、C1C6アルコキシC1C6アルコキシ、ハロC1C6アルキル、またはハロC1C6アルコキシ基を表し、これらはアルキル部分において所望によりヒドロキシル置換されていてもよい、またはcアリール、アリールカルボニル、アリールスルホニル、アリールアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールスルホニルまたはヘテロアリールアミノ基を表すか、またはdC3C7シクロアルキル、C3C7シクロアルキルカルボニル、C3C7シクロアルキルスルホニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニルまたはヘテロシクリルスルホニル基を表し、ここで、cおよびdとして言及された該基は、所望により、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロおよびC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、ハロC1C6アルキル、ハロC1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルキル、C3C10シクロアルキルおよび3~6員ヘテロシクロアルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により該環系にて一または多置換されてもよい、および/またはe基R1、R2およびR3の2つは、それらが結合する環T2の環原子と一緒になって、所望により少なくとも1つのヘテロ原子を含有し、かつ3~7の環原子を有するさらなる飽和または不飽和環T3を形成し得る、そして基R4、R5およびR6からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ここで、R4、R5およびR6は、互いに独立して、C1C6アルキルまたはC1C6アルコキシ基を表す、そして、Dは、水素を表すか、またはC1C6アルキル、C2C6アルケニル、C2C6アルキニルまたはC1C6アルコキシC1C6アルキル基を表すか、またはC3C7シクロアルキル、C3C7シクロアルキルC1C4アルキルまたは単環式のヘテロシクリルまたはヘテロシクリルC1C4アルキル基を表すか、またはアリール、アリールC1C6アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールC1C6アルキル基を表す、ここで、言及した基は、所望により、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロおよびC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、ハロC1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルキル、C3C10シクロアルキルおよび単環式ヘテロシクロアルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよい、またはAおよびDは、それらが結合している原子と一緒になって、少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を所望により含有し、かつ3~7の環原子を有する飽和または不飽和の環T4を形成し、これは架橋されてもよく、この環形成原子は、基R7、R8およびR9からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ここで、R7、R8およびR9は、互いに独立して、ヒドロキシル、ハロゲンを表すか、またはC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシ基を表す、そしてAおよびQ1は、それらが結合している原子と一緒になって、所望により少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有する飽和または不飽和の環T5を形成し、この環形成原子は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロおよびC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、ハロC1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルキルおよびC3C10シクロアルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ただし、AおよびQ1により形成した環T5が芳香環である場合、BおよびQ2は結合を表す、Q1は、水素を表すか、またはハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C6アルコキシ基からなる群から選択される同一または異なる置換基により所望により一または多置換されるC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシ基を表すか、またはC3C7シクロアルキル、C3C7シクロアルキルC1C4アルキルまたは単環式のヘテロシクリルまたはヘテロシクリルC1C4アルキル基を表し、これらの各々は、所望により、ハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルコキシおよびハロC1C6アルコキシ基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよい、または所望により、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロおよびC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、ハロC1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルキルおよびC3C10シクロアルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよいフェニル基を表し、そしてQ2、Q4、Q5およびQ6は、互いに独立して、水素を表すか又は、C1C6アルキル基を表し、そしてQ3は、水素を表すか、またはハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C6アルコキシ基からなる群から選択される同一または異なる置換基により所望により一または多置換されるC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシ基を表すか、またはC3C7シクロアルキル、C3C7シクロアルキルC1C4アルキルまたは単環式のヘテロシクリルまたはヘテロシクリルC1C4アルキル基を表し、これらの各々は、所望により、ハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルコキシおよびハロC1C6アルコキシ基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよい、または所望により、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロおよびC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、ハロC1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルキルおよびC3C10シクロアルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよいフェニル基を表すか、またはQ1およびQ2は、それらに結合した炭素原子と共に、所望により3~7の環原子を有する少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含有する飽和または不飽和の環T6を形成し、この環形成原子は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロおよびC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、ハロC1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルキルおよびC3C10シクロアルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、またはQ3およびQ4は、それらに結合した炭素原子と共に、所望により少なくとも1つのヘテロ原を含有し、かつ3~7の環原子を有する飽和または不飽和の環T7を形成し、この環形成原子は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロおよびC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、ハロC1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルキルおよびC3C10シクロアルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい。該医薬は、ヒトまたは動物の疾患の予防および/または治療のため、特に腫瘍疾患の予防および/または治療のために好適である。本発明の化合物は、癌の予防および/または治療に特に好適である。従って、本発明は、治療目的のための、特に腫瘍疾患の予防および/または治療のための、式の5ビフェニル置換ケトエノール、治療における医薬組成物およびその使用を提供する。疾患の治療が好ましい。本発明は、以下の定義に基づく:アルキル:アルキルは、一般的には、1~6個の炭素原子、好ましくは1~4個の炭素原子、特に好ましくは1~3個の炭素原子を有する直鎖または分岐の飽和一価炭化水素基を表す。以下のものを、一例および好ましい例として言及し得る:メチル、エチル、プロピル、ブチル、ペンチル、ヘキシル、イソプロピル、イソブチル、secブチル、tertブチル、イソペンチル、2メチルブチル、1メチルブチル、1エチルプロピル、12ジメチルプロピル、ネオペンチル、11ジメチルプロピル、4メチルペンチル、3メチルペンチル、2メチルペンチル、1メチルペンチル、2エチルブチル、1エチルブチル、33ジメチルブチル、22ジメチルブチル、11ジメチルブチル、23ジメチルブチル、13ジメチルブチル、12ジメチルブチル。特に好ましいものは、メチル、エチル、プロピルまたはイソプロピル基であり。アルキレンアルカンジイル:アルキレンは、一般的には、1~6個の炭素原子、好ましくは1~4個の炭素原子、特に好ましくは1~3個の炭素原子の直鎖または分岐の飽和二価の炭化水素を有する基を表す。以下のものを、一例および好ましい例として言及し得る:メチレン、エチレン、プロピレン、ブチレン、ペンチレン、ヘキシレン、イソプロピレン、イソブチレン、secブチレン、tertブチレン、イソペンチレン、2メチルブチレン、1メチルブチレン、1エチルプロピレン、12ジメチルプロピレン、ネオペンチレン、11ジメチルプロピレン、4メチルペンチレン、3メチルペンチレン、2メチルペンチレン、1メチルペンチレン、2エチルブチレン、1エチルブチレン、33ジメチルブチレン、22ジメチルブチレン、11ジメチルブチレン、23ジメチルブチレン、13ジメチルブチレン、12ジメチルブチレン。特に好ましいものは、メチレン、エチレンまたはプロピレンである。アルケニル:アルケニルは、少なくとも1つの二重結合を有し、一般的には2~6個の炭素原子、好ましくは2~4個の炭素原子、特に好ましくは2または3個の炭素原子を有する直鎖または分岐の一価炭化水素基を表す。以下のものを、一例および好ましい例として言及し得る:ビニル、アリル、2メチルビニル、2メチルビニル、ホモアリル、ブタ2エニル、ブタ2エニル、ブタ1エニル、ブタ1エニル、ペンタ4エニル、ペンタ3エニル、ペンタ3エニル、ペンタ2エニル、ペンタ2エニル、ペンタ1エニル、ペンタ1エニル、ヘキサ5エニル、ヘキサ4エニル、ヘキサ4エニル、ヘキサ3エニル、ヘキサ3エニル、ヘキサ2エニル、ヘキサ2エニル、ヘキサ1エニル、ヘキサ1エニル、イソプロペニル、2メチルプロパ2エニル、1メチルプロパ2エニル、2メチルプロパ1エニル、1メチルプロパ1エニル、1メチルプロパ1エニル、3メチルブタ3エニル、2メチルブタ3エニル、1メチルブタ3エニル、3メチルブタ2エニル、2メチルブタ2エニル、2メチルブタ2エニル、1メチルブタ2エニル、1メチルブタ2エニル、3メチルブタ1エニル、3メチルブタ1エニル、2メチルブタ1エニル、2メチルブタ1エニル、1メチルブタ1エニル、1メチルブタ1エニル、11ジメチルプロパ2エニル、1エチルプロパ1エニル、1プロピルビニル、1イソプロピルビニル、4メチルペンタ4エニル、3メチルペンタ4エニル、2メチルペンタ4エニル、1メチルペンタ4エニル、4メチルペンタ3エニル、3メチルペンタ3エニル、3メチルペンタ3エニル、2メチルペンタ3エニル、2メチルペンタ3エニル、1メチルペンタ3エニル、1メチルペンタ3エニル、4メチルペンタ2エニル、4メチルペンタ2エニル、3メチルペンタ2エニル、3メチルペンタ2エニル、2メチルペンタ2エニル、2メチルペンタ2エニル、1メチルペンタ2エニル、1メチルペンタ2エニル、4メチルペンタ1エニル、4メチルペンタ1エニル、3メチルペンタ1エニル、3メチルペンタ1エニル、2メチルペンタ1エニル、2メチルペンタ1エニル、1メチルペンタ1エニル、1メチルペンタ1エニル、3エチルブタ3エニル、2エチルブタ3エニル、1エチルブタ3エニル、3エチルブタ2エニル、3エチルブタ2エニル、2エチルブタ2エニル、2エチルブタ2エニル、1エチルブタ2エニル、1エチルブタ2エニル、3エチルブタ1エニル、3エチルブタ1エニル、2エチルブタ1エニル、1エチルブタ1エニル、1エチルブタ1エニル、2プロピルプロパ2エニル、1プロピルプロパ2エニル、2イソプロピルプロパ2エニル、1イソプロピルプロパ2エニル、2プロピルプロパ1エニル、2プロピルプロパ1エニル、1プロピルプロパ1エニル、1プロピルプロパ1エニル、2イソプロピルプロパ1エニル、2イソプロピルプロパ1エニル、1イソプロピルプロパ1エニル、1イソプロピルプロパ1エニル、33ジメチルプロパ1エニル、33ジメチルプロパ1エニル、1エテニル、ブタ13ジエニル、ペンタ14ジエニル、ヘキサ15ジエニル、メチルヘキサジエニル。特に好ましいものは、ビニルまたはアリルである。アルケニレンアルケンジイル:アルケニレンは、少なくとも1つの二重結合を有し、かつ一般的には2~6個の炭素原子、好ましくは2~4個の炭素原子、特に好ましくは2または3個の炭素原子を有する直鎖または分岐の二価の炭化水素基を表す。アルキニル:アルキニルは、少なくとも1つの三重結合を有し、かつ一般的には2~6個の炭素原子、好ましくは2~4個の炭素原子、特に好ましくは2または3個の炭素原子を有する直鎖または分岐の一価の炭化水素基を表す。以下のものを、一例および好ましい例として言及し得る:エチニル、プロパ1イニル、プロパ2イニル、ブタ1イニル、ブタ2イニル、ブタ3イニル、ペンタ1イニル、ペンタ2イニル、ペンタ3イニル、ペンタ4イニル、ヘキサ1イニル、ヘキサ2イニル、ヘキサ3イニル、ヘキサ4イニル、ヘキサ5イニル、1メチルプロパ2イニル、2メチルブタ3イニル、1メチルブタ3イニル、1メチルブタ2イニル、3メチルブタ1イニル、1エチルプロパ2イニル、3メチルペンタ4イニル、2メチルペンタ4イニル、1メチルペンタ4イニル、2メチルペンタ3イニル、1メチルペンタ3イニル、4メチルペンタ2イニル、1メチルペンタ2イニル、4メチルペンタ1イニル、3メチルペンタ1イニル、2エチルブタ3イニル、1エチルブタ3イニル、1エチルブタ2イニル、1プロピルプロパ2イニル、1イソプロピルプロパ2イニル、22ジメチルブタ3イニル、11ジメチルブタ3イニル、11ジメチルブタ2イニルまたは33ジメチルブタ1イニル。特に好ましいものは、エチニル、プロパ1イニルまたはプロパ2イニルである。シクロアルキル:シクロアルキルは、一般的には3~10個の炭素原子、好ましくは3~8個の炭素原子、特に好ましくは3~7個の炭素原子を有する単環または二環式の飽和一価炭化水素基を表す。次のものは、単環式シクロアルキル基としての例示および好ましいものとして言及され得る:シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチル。特に好ましいものは、シクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル基である。以下のものは、二環式シクロアルキル基としての例示および好ましいものとして言及され得る:パーヒドロペンタレニル、デカリニル。シクロアルキルカルボニルシクロアルキルカルボニルは、Cシクロアルキル基を表す。シクロアルキルスルホニルシクロアルキルスルホニルは、S2シクロアルキル基を表す。シクロアルキルアルキル:シクロアルキルアルキルは、環状飽和炭化水素環により置換されたアルキル基を表す。ここで、CnシクロアルキルCmアルキルとは、アルキル部分は、m個の炭素原子を有し、該シクロアルキル部分はn個の炭素原子を有することを意味する。以下のものを、一例および好ましい例として言及し得る:シクロプロピルメチル、シクロブチルエチル、シクロペンチルエチル。シクロアルキルアルコキシ:シクロアルキルアルコキシは、環状飽和炭化水素環により置換されたアルコキシ基を表す。ここで、CnシクロアルキルCmアルコキシとは、該アルコキシ部分が、m個の炭素原子を有し、該シクロアルキル部分がn個の炭素原子を有することを意味する。以下のものを、一例および好ましい例として言及し得る:シクロプロピルメトキシ、シクロブチルエトキシ、シクロペンチルエトキシ。アルコキシ:アルコキシは、一般的には、1~6個の炭素原子、好ましくは1~4個の炭素原子、特に好ましくは1~3個の炭素原子を有する式Oアルキルの直鎖または分岐の飽和アルキルエーテル基を表す。以下のものを、一例および好ましい例として言及し得る:メトキシ、エトキシ、nプロポキシ、イソプロポキシ、tertブトキシ、nペントキシおよびnヘキソキシ。アルキルチオアルキルチオは、一般的には、1~6の、好ましくは1~4の、特に好ましくは1~3の炭素原子を有する、式Sアルキルの直鎖または分岐の飽和のアルキルチオエーテル基を表す。アルコキシアルキルアルコキシアルキルは、アルコキシにより置換されたアルキル基を表す。ここで、CnアルコキシCmアルキルとは、該アルコキシ部分が、n個の炭素原子を有し、該基が結合されたアルキル部分はm個の炭素原子を有することを意味する。以下のものを、一例および好ましい例として言及し得る:メトキシメチル、メトキシエチル、エトキシメチルおよびエトキシエチル。アルキルチオアルキルアルキルチオアルキルは、アルキルチオにより置換されたアルキル基を表す。ここで、CnアルキルチオCmアルキルとは、アルキルチオ部分が、n個の炭素原子を有し、該基が結合されたアルキル部分がm個の炭素原子を有することを意味する。アルコキシアルコキシアルコキシアルコキシは、アルコキシにより置換されたアルコキシ基を表す。ここで、CnアルコキシCmアルコキシとは、アルコキシ部分はn個の炭素原子を有し、酸素の機能により該基が結合される該アルコキシ部分がm個の炭素原子を有することを意味する。以下のものを、一例および好ましい例として言及し得る:メトキシエトキシおよびエトキシエトキシ。アルキルアミノアルキルアミノは、一般的には1~6、好ましくは1~3個の炭素原子を有する1または2つのアルキル置換基を有するアミノ基を表す。アルキルアミノ、例えば、1~3個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ基を表すか、または、各場合において1~3個の炭素原子/アルキル置換基を有するジアルキルアミノ基を表す。以下のものを一例として言及し得る:メチルアミノ、エチルアミノ、nプロピルアミノ、イソプロピルアミノ、tertブチルアミノ、nペンチルアミノ、nヘキシルアミノ、NNジメチルアミノ、NNジエチルアミノ、NエチルNメチルアミノ、NメチルNnプロピルアミノ、NイソプロピルNnプロピルアミノ、NtブチルNメチルアミノ、NエチルNnペンチルアミノおよびNnヘキシルNメチルアミノ。アルキルカルボニルアルキルカルボニルは、アルキル部分中、一般的には1~6個の、好ましくは1~4個の、特に好ましくは1~3個の炭素原子を有するCアルキル基を表す。以下を一例として言及し得る:アセチルおよびプロパノイル。アルコキシカルボニルアルコキシカルボニルは、アルキル部分中で、一般的には1~6個の、好ましくは1~4個の、特に好ましくは1~3個の炭素原子を有するCOアルキル基を表す。以下のものを一例として言及し得る:メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、tertブトキシカルボニル、nペントキシカルボニルおよびnヘキシルカルボニル。アルキルアミノカルボニルアルキルアミノカルボニルは、一般的には1~6個の、好ましくは1~3個の炭素原子を有する1または2つのアルキル置換基を有するCアルキルアミノ基を表す。アルキルアミノカルボニルは、例えば、1~3個の炭素原子を有するモノアルキルアミノカルボニル基を表すか、または、各々場合によってはアルキル置換基あたり1~3個の炭素原子を有するジアルキルアミノカルボニル基を表す。以下のものを一例として言及し得る:メチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、nプロピルアミノカルボニル、イソプロピルアミノカルボニル、tertブチルアミノカルボニル、nペンチルアミノカルボニル、nヘキシルアミノカルボニル、NNジメチルアミノカルボニル、NNジエチルアミノカルボニル、NエチルNメチルアミノカルボニル、NメチルNnプロピルアミノカルボニル、NイソプロピルNnプロピルアミノカルボニル、NtブチルNメチルアミノカルボニル、NエチルNnペンチルアミノカルボニルおよびNnヘキシルNメチルアミノカルボニル。アルキルスルフィニルアルキルスルフィニルは、一般的には、1~6の、好ましくは1~4の、特に好ましくは1~3の炭素原子を有する直鎖または分岐の飽和の式Sアルキル基を表す。以下のものを、一例および好ましい例として言及し得る:メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、プロピルスルフィニル。アルキルスルホニルアルキルスルホニルは、一般的には、1~6個の炭素原子、好ましくは1~4個の炭素原子、特に好ましくは1~3個の炭素原子を有する直鎖または分岐の飽和の式S2アルキル基を表す。以下のものを、一例および好ましい例として言及し得る:メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル。アルキルアミノスルホニルアルキルアミノスルホニルは、一般的には1~6個の、好ましくは1~3個の炭素原子を有する1または2つのアルキル置換基を有するS2アルキルアミノ基を表す。アルキルアミノスルホニルは、例えば1~3個の炭素原子を有するモノアルキルアミノスルホニル基を表すか、または、各々場合によってはアルキル置換基あたり1~3個の炭素原子を有するジアルキルアミノスルホニル基を表す。以下のものを一例として言及し得る:メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、nプロピルアミノスルホニル、イソプロピルアミノスルホニル、tertブチルアミノスルホニル、nペンチルアミノスルホニル、nヘキシルアミノスルホニル、NNジメチルアミノスルホニル、NNジエチルアミノスルホニル、NエチルNメチルアミノスルホニル、NメチルNnプロピルアミノスルホニル、NイソプロピルNnプロピルアミノスルホニル、NtブチルNメチルアミノスルホニル、NエチルNnペンチルアミノスルホニルおよびNnヘキシルNメチルアミノスルホニル。アリールアリールは、任意のヘテロ原子を含まない、6または10個の炭素原子を有する一価の芳香族単環式または二環式環である。以下のものを、一例および好ましい例として言及し得る:フェニル、ナフチル。特に好ましいものは、フェニルである。アリールカルボニルアリールカルボニルは、Cアリール基を表す。アリールスルホニルアリールスルホニルは、S2アリール基を表す。アリールアミノアリールアミノはNRアリール基を表し、式中、Rは、水素を表すか、またはアルキルを表す。アリールアルキルアリールアルキルは、任意のヘテロ原子を含まない芳香族単環または二環式の環系により置換された直鎖または分岐の飽和一価アルキル基を表す。ここで、CnアリールCmアルキルは、アルキル部分がm個の炭素原子を有し、アリール部分がn個の炭素原子を有することを意味する。以下のものを、一例および好ましい例として言及し得る:フェニルメチル、フェニルエチル。ヘテロ原子ヘテロ原子は、酸素、窒素または硫黄原子を意味すると理解されるべきである。ヘテロアリールヘテロアリールは、少なくとも1つのヘテロ原子および少なくとも1つの芳香環を有する一価の単環または二環式環系である。ヘテロ原子の存在は、窒素原子、酸素原子および/または硫黄原子であってもよい。結合価は、あらゆる芳香族炭素原子または窒素原子にて存在し得る本発明に従う単環式ヘテロアリール基は、5または6個の環原子を有する。5個の環原子を有するヘテロアリール基は、例えば、次の環を含む:チエニル、チアゾリル、フリル、ピロリル、オキサゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリルおよびチアジアゾリル。6個の環原子を有するヘテロアリール基は、例えば該環を含む:ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニルおよびトリアジニル。本発明の二環式のヘテロアリール基は、9または10個の環原子を有する。9個の環原子を有するヘテロアリール基は、例えば該環を含む:フタリジル、チオフタリジル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、アゾシニル、インドリジニル、プリニル、イドリニル。10個の環原子を有するヘテロアリール基は、例えば以下の環を含む:イソキノリニル、キノリニル、キノリジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、シンノリニル、フタルアジニル、17または18ナフチリジニル、プテリジニル、クロマニル。5または6個の環原子を有する単環式ヘテロアリール環が好ましい。ヘテロアリールカルボニルヘテロアリールカルボニルは、基Cヘテロアリールを表す。ヘテロアリールスルホニルヘテロアリールスルホニルは、基S2ヘテロアリールを表す。ヘテロアリールアミノヘテロアリールアミノは、基NRヘテロアリールを表し、式中Rは、水素を表すか、またはアルキルを表す。ヘテロアリールアルキルヘテロアリールアルキルは、炭素とは異なる少なくとも1つのヘテロ原子を有する芳香族単環または二環式環系により置換された直鎖または分岐の飽和一価アルキル基を表す。ここで、単環式ヘテロアリールCmアルキルは、アルキル部分はm個の炭素原子を有し、ヘテロアリール部分は単環式であり、従って5または6個の環原子を有することを意味する。ヘテロシクリル発明の目的のためのヘテロシクリルは、少なくとも1つのヘテロ原子またはヘテロ基を有する非芳香族単環または二環式環系である。ヘテロ原子の存在は、窒素原子、酸素原子および/または硫黄原子であってもよい。ヘテロ基の存在は、S、S2またはNであってもよい。本発明の単環式ヘテロシクリル環は、3~8個の、好ましくは5~8個の、特に好ましくは5または6個の環原子を有し得る。以下のものを、3個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル基としての一例および好ましい例として言及し得る:アジリジニル。以下のものを、4個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル基としての一例および好ましい例として言及し得る:アゼチジニル、オキセタニル。以下のものを、5個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル基としての一例および好ましい例として言及し得る:ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピロリニル、ジオキソラニルおよびテトラヒドロフラニル。以下のものを、6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル基としての一例および好ましい例として言及し得る:ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ジオキサニル、テトラヒドロピラニルおよびチオモルホリニル。以下のものを、7個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル基としての一例および好ましい例として言及し得る:アゼパニル、オキセパニル、13ジアゼパニル、14ジアゼパニル。以下のものを、8個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル基としての一例および好ましい例として言及し得る:オキソカニル、アゾカニル。本発明の二環式ヘテロシクリル基は、5~12、好ましくは8~10の環原子を有し有る。好ましいものは、O、NおよびSからなる群から2つまでのヘテロ原子を有する5~8員の単環式飽和ヘテロシクリル基である。特に好ましいものは、モルホリニル、ピペリジニルおよびピロリジニルである。ヘテロシクリルアルキルヘテロシクリルアルキルは、ヘテロシクリル基により置換されたアルキル基を表す。ここで、単環式ヘテロシクリルCmアルキル基は、例えば、アルキル部分はm個の炭素原子を有し、ヘテロシクリル部分が3~8個の環原子を有することを意味する。ヘテロシクリルカルボニルヘテロシクリルカルボニルは、基Cヘテロシクリルを表す。ヘテロシクリルスルホニルヘテロシクリルスルホニルは、基S2ヘテロシクリルを表す。ハロゲン用語のハロゲンは、フッ素、塩素、臭素およびヨウ素を含む。好ましいものは、フッ素および塩素である。ハロアルキル:ハロアルキルは、少なくとも1つのハロゲン置換基を有するアルキル基を表す。以下のものを、一例および好ましい例として言及し得る:ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、222トリフルオロエチル、ペンタフルオロエチル、55544ペンタフルオロペンチルまたは5554433ヘプタフルオロペンチル。好ましいものは、フッ素化アルキル基、例えば、トリフルオロメチルまたはペンタフルオロエチルである。ハロアルコキシハロアルコキシは、少なくとも1つのハロゲン置換基を有するアルコキシ基を表す。好ましいものは、フルオロアルコキシ基である。以下のものを、一例および好ましい例として言及し得る:ジフルオロエトキシ、トリフルオロメトキシまたは222トリフルオロエトキシ。環環とは、すべての環系を含む。不飽和環不飽和環とは、環および芳香環系において少なくとも1つの二重結合を有する環系を含む。一、二または多置換され得る基は、任意の置換基を含まない基または1、2または2以上の置換基を有する基である。式において、Xは、以下を表してもよい:ハロゲン、ニトロまたはシアノ、あるいは所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルコキシ、C3C7シクロアルキルまたはC3C7シクロアルキルC1C6アルコキシ基。式において、Xは、好ましくは、以下を表し得る:ハロゲン、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基。式において、WおよびYは、互いに独立して、以下のものを表し得る:水素、ニトロ、シアノまたはハロゲン、あるいは所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C6アルキル、C1C6アルコキシまたはC3C7シクロアルキル基。式において、WおよびYは、互いに独立して、好ましくは以下のものを表し得る:水素、シアノまたはハロゲン、あるいは所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基。式において、WおよびYは、互いに独立してより好ましくは以下のものを表し得る:水素またはハロゲン、あるいは所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基。式において、WおよびYは、互いに独立して、特に好ましくは以下のものを表し得る:水素、あるいは所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C3アルキル基。式において、V1、V2およびV3は、互いに独立して、以下のものを表し得る:水素、ハロゲン、ニトロまたはシアノ、またはC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、ハロC1C6アルコキシ、C1C6アルキルチオ、C1C6アルキルスルフィニル、C1C6アルキルスルホニル、C1C6アルコキシC1C6アルキル、C3C10シクロアルキルまたは単環式ヘテロシクロアルキル基、および/またはV1およびV2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含有していてもよく、かつ4~7個の環原子を有する飽和または不飽和の環T1を形成し、この環形成原子は、ハロゲンおよびC1C6アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい。式において、V1、V2およびV3は、互いに独立して、好ましくは以下のものを表し得る:水素、ハロゲンまたはシアノ、またはC1C3アルキル、C1C3ハロアルキル、C1C3アルコキシ、C1C3ハロアルコキシまたはC1C3アルコキシC1C3アルキル基、および/または、V1およびV2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含有し、かつ5または6個の環原子を有する飽和または不飽和の環T1を形成しており、この環形成原子は、ハロゲンおよびC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい。式において、V1、V2およびV3は、互いに独立して、より好ましくは以下のものを表し得る:水素またはハロゲンを表すか、またはC1C3アルキル、C1C3ハロアルキル、C1C3アルコキシ、C1C3ハロアルコキシまたはC1C3アルコキシC1C3アルキル基を表す、および/またはV1およびV2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含有し、かつ5または6個の環原子を有する飽和または不飽和の環T1を形成しており、この環形成原子は、ハロゲンおよびC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい。式において、V1、V2およびV3は、互いに独立して、特に好ましくは以下のものを表し得る:水素、ハロゲンまたはC1C3アルキルまたはC1C3ハロアルキル基。基CKEは、以下の基の一つを表し得る:基CKEは、好ましくは以下の基の一つを表し得る:基CKEは、より好ましくは以下の基の一つを表し得る:式の基CKEにおいて、Uは、以下のものを表し得る:S、S、S2、O、または、所望によりQ3およびQ4置換C1C4アルキレン基。式の基CKEにおいて、Uは、好ましくは、所望によりQ3およびQ4置換メチレン基を表し得る。式の基CKEにおいて、Aは以下のものを表し得る:水素、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C6アルキル、C2C6アルケニル、C1C6アルコキシC1C6アルキルまたはC1C6アルキルチオC1C6アルキル基、またはC3C7シクロアルキル、C3C7シクロアルキルC1C4アルキルまたは単環式のヘテロシクリルまたはヘテロシクリルC1C4アルキル基であって、これらの各々はハロゲンおよびC1C6アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよく、またはアリール、アリールC1C6アルキルまたはヘテロアリール基であって、これらの各々は所望により、ハロゲン、シアノ、ニトロおよびC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシおよびハロC1C6アルコキシ基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよい。式の基CKEにおいて、Aは、好ましくは以下のものを表し得る:水素、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシC1C6アルキル基、またはC3C7シクロアルキル基または4~7員の単環式ヘテロシクリル基であって、これらの各々は、ハロゲンおよびC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、またはフェニル、フェニルC1C3アルキルまたは単環式ヘテロアリール基であって、これらの各々は所望により、ハロゲン、シアノおよびC1C3アルキル、ハロC1C3アルキル、C1C3アルコキシおよびハロC1C3アルコキシ基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよい。式の基CKEにおいて、Aは、より好ましくは以下のものを表し得る:水素、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシC1C6アルキル基、またはC3C7シクロアルキル基または4~7員の単環式ヘテロシクリル基であって、これらの各々は、ハロゲンおよびC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい。式の基CKEにおいて、Aは、特に好ましくは以下のものを表し得る:水素、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシC1C6アルキル基、またはハロゲンおよびC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよいC3C6シクロアルキル基。式の基CKEにおいて、Bは以下のものを表し得る:水素またはC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシC1C6アルキル基。式の基CKEにおいて、Bは好ましくは以下のものを表し得る:水素またはC1C6アルキルまたはC1C3アルコキシC1C3アルキル基。式の基CKEにおいて、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、以下のものを形成し得る:所望により少なくとも1つのヘテロ原子を含有し、かつ3~8個の環原子を有する飽和または不飽和の環T2であって、この環形成原子は、基R1、R2およびR3からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ここで、R1、R2およびR3は互いに独立して、aハロゲン、ヒドロキシルまたはシアノを表すか、またはbC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルキル、C1C6アルキルカルボニル、C1C6アルコキシカルボニル、C1C6アルキルアミノカルボニル、C1C6アルキルチオ、C1C6アルキルスルフィニル、C1C6アルキルスルホニル、C1C6アルキルアミノスルホニル、C1C6アルコキシC1C6アルコキシ、ハロC1C6アルキル、またはハロC1C6アルコキシ基を表し、これらはアルキル部分において所望によりヒドロキシル置換されていてもよい、またはcアリール、アリールカルボニル、アリールスルホニル、アリールアミノ、ヘテロアリール、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールスルホニルまたはヘテロアリールアミノ基を表すか、またはdC3C7シクロアルキル、C3C7シクロアルキルカルボニル、C3C7シクロアルキルスルホニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニルまたはヘテロシクリルスルホニル基を表すか、またはここで、cおよびdとして言及された該基は、該環系にて、所望により、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロおよびC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、ハロC1C6アルキル、ハロC1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルキル、C3C10シクロアルキルおよび3~6員ヘテロシクロアルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよく、および/またはe基R1、R2およびR3の2つの基は、それらが結合する環T2の環原子と一緒になって、所望により少なくとも1つのヘテロ原子を含有し、かつ3~7員の環原子を有し、ならびに基R4、R5およびR6からなる群から選択されるここで、R4、R5およびR6は、互いに独立してC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシ基を表す同一または異なる置換基により一または多置換されてもよいさらなる飽和または不飽和環T3を形成し得る。式の基CKEにおいて、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、好ましくは以下のものを形成し得る:所望により1または2つのヘテロ原子を含有し、かつ3~8個の環原子を有する飽和または不飽和の環T2であって、この環形成原子は、基R1、R2およびR3からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ここで、R1、R2およびR3は、互いに独立して、aハロゲンまたはヒドロキシルを表すか、またはbC1C5アルキル、C1C5アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルキル、C1C3アルキルカルボニル、C1C3アルコキシカルボニル、C1C3アルキルアミノカルボニル、C1C3アルキルチオ、C1C3アルキルスルフィニル、C1C3アルキルスルホニル、C1C3アルキルアミノスルホニル、C1C3アルコキシC1C3アルコキシ、ハロC1C3アルキルまたはハロC1C3アルコキシ基を表し、これらはアルキル部分において所望によりヒドロキシルにより置換されていてもよい、またはcフェニル、フェニルカルボニル、フェニルスルホニルまたはフェニルアミノ基を表すか、またはdC3C7シクロアルキル、C3C7シクロアルキルカルボニル、C3C7シクロアルキルスルホニル、または各々場合によっては4~7員単環式ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニルまたはヘテロシクリルスルホニル基を表すか、または、ここで、cおよびdとして言及された該基は、所望により、該環系にて、ハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C3アルキル、ハロC1C3アルキル、C1C3アルコキシ、ハロC1C3アルコキシおよびC1C3アルコキシC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、および/またはe基R1、R2およびR3の2つは、それらが結合する環T2の環原子と一緒になって、所望により1または2つのヘテロ原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有し、基R4、R5およびR6からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよいさらなる飽和または芳香族環T3を形成し得る、ここで、R4、R5およびR6は、互いに独立して、C1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基を表す。式の基CKEにおいて、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、より好ましくは以下のものを形成し得る:所望により1または2つのヘテロ原子を含有し、かつ3~8個の環原子を有する飽和または不飽和の環T2であって、この環形成原子は、基R1、R2およびR3からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ここで、R1、R2およびR3は、互いに独立して、aハロゲンまたはヒドロキシルを表すか、またはbC1C4アルキル、C1C4アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルキル、C1C3アルコキシC1C3アルコキシ、ハロC1C3アルキルまたはハロC1C3アルコキシ基を表し、これらはアルキル部分において所望によりヒドロキシル置換されていてもよい、またはcC3C7シクロアルキルまたは4~7員単環式ヘテロシクリル基を表し、これらの各々は、該環系にて、所望によりハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C3アルキル、ハロC1C3アルキル、C1C3アルコキシ、ハロC1C3アルコキシおよびC1C3アルコキシC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換される、および/またはd基R1、R2およびR3の2つは、それらが結合する環T2の環原子と一緒になって、所望により1または2つのヘテロ原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有し、そして基R4、R5およびR6からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、さらなる飽和または芳香族環T3を形成し得る、ここで、R4、R5およびR6は、互いに独立して、C1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基を表す。式の基CKEにおいて、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、同じようにより好ましくは以下のものを形成し得る:所望により1つのヘテロ原子を含み、かつ3~8個の環原子を有する飽和環T2であって、この環形成原子は、基R1およびR2からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または二置換されてもよく、ここで、R1およびR2は、互いに独立して、aヒドロキシルを表すか、またはbC1C3アルキル、C1C3アルコキシ、C1C2アルコキシC1C3アルキル、C1C3アルコキシC1C3アルコキシ、ハロC1C3アルキルまたはハロC1C3アルコキシ基を表し、これらはアルキル部分において所望によりヒドロキシル置換されていてもよい。式の基CKEにおいて、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、特に好ましくは以下のものを形成し得る:所望により1または2つのヘテロ原子を含有し、かつ3~8個の環原子を有する飽和環T2であって、この環形成原子は、基R1、R2およびR3からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ここで、R1、R2およびR3は、互いに独立して、aアルキル部分において所望によりヒドロキシル置換される、C1C3アルキル、C1C3アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルキル、C1C3アルコキシC1C3アルコキシまたはハロC1C3アルコキシ基、および/またはb基R1、R2およびR3の2つは、それらが結合する環T2の環原子と一緒になって、所望により少なくとも1つの酸素原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有し、C1C3アルキル基により一または多置換されてもよいさらなる飽和または芳香族環T3を形成し得る。式の基CKEにおいて、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、同様に特に好ましく以下のものを形成し得る:所望により酸素原子を含有し、かつ5~6個の環原子を有する飽和環T2であって、この環形成原子は、基R1およびR2からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または二置換され得る、ここで、R1およびR2は、互いに独立して、aヒドロキシルを表すか、またはbC1C3アルキル、ヒドロキシメチル、C1C2アルコキシ、メトキシC1C2アルキル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチルまたは222トリフルオロエトキシ基を表す。式の基CKEにおいて、Dは以下のものを表し得る:水素、またはC1C6アルキル、C2C6アルケニル、C2C6アルキニルまたはC1C6アルコキシC1C6アルキル基、またはC3C7シクロアルキル、C3C7シクロアルキルC1C4アルキルまたは単環式ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルC1C4アルキル基、またはアリール、アリールC1C6アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリールC1C6アルキル基であり、ここで、記述した基は、所望により、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロおよびC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、ハロC1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルキル、C3C10シクロアルキルおよび単環式ヘテロシクロアルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよい。式の基CKEにおいて、Dは、好ましくは以下のものを表し得る:水素、またはC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシC1C6アルキル基、またはC3C7シクロアルキルまたは4~7員単環式ヘテロシクリル基、またはフェニルまたはフェニルC1C3アルキル基であり、ここで、言及した基は、所望により、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノおよびC1C3アルキル、ハロC1C3アルキル、C1C3アルコキシ、ハロC1C3アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルキルおよびC3C7シクロアルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよい。式の基CKEにおいて、Dは、より好ましくは以下のものを表し得る:水素、またはC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシC1C6アルキル基、またはC3C7シクロアルキルまたは4~7員単環式ヘテロシクリル基であり、ここで、言及した基は、所望により、ハロゲンおよびヒドロキシルおよびC1C3アルキル、ハロC1C3アルキル、C1C3アルコキシ、ハロC1C3アルコキシおよびC1C3アルコキシC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよい。式の基CKEにおいて、Dは、特に好ましくは以下のものを表し得る:水素、またはC1C6アルキルまたはC3C7シクロアルキル基であり、ここで、言及した基は、ハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい。式の基CKEにおいて、AおよびDは、それらが結合している原子と一緒になって以下のものを別に形成し得る:所望により少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含有し、かつ3~7個の環原子を有する飽和または不飽和の環T4であって、これは架橋されてもよく、この環形成原子は、基R7、R8およびR9からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ここで、R7、R8およびR9は、互いに独立して、ヒドロキシル、ハロゲンまたはC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシ基を表す。式の基CKEが基8である場合に、AおよびDは、それらが結合している原子と一緒になって、別に好ましくは以下のものを形成し得る:所望によりさらなるヘテロ原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有する飽和または不飽和の環T4であって、これは架橋されてもよく、この環形成原子は、基R7、R8およびR9からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ここで、R7、R8およびR9は、互いに独立して、ハロゲンまたはC1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基を表す。式の基CKEが基8である場合に、AおよびDは、それらが結合している原子と一緒になって、別により好ましくは以下のものを形成し得る:所望によりさらなるヘテロ原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有する飽和環T4であって、これは架橋されてもよく、この環形成原子は、基R7、R8およびR9からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ここで、R7、R8およびR9は、互いに独立して、ハロゲンまたはC1C3アルキル基を表す。式の基CKEにおいて、AおよびQ1は、それらが結合している原子と一緒になって、以下のものを形成し得る:所望により少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含有し、5~7個の環原子を有する飽和または不飽和の環T5であって、この環形成原子は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロおよびC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、ハロC1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルキルおよびC3C10シクロアルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ただし、AおよびQ1により形成した環T5が芳香族である場合、BおよびQ2は結合を表す。式の基CKEにおいて、AおよびQ1は、それらが結合している原子と一緒になって、好ましくは以下のものを形成しうる:所望により少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有する不飽和環T5であって、この環形成原子は、ハロゲンおよびC1C3アルキル、ハロC1C3アルキル、C1C3アルコキシ、ハロC1C3アルコキシおよびC1C3アルコキシC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ただし、AおよびQ1により形成した環T5が芳香族である場合、BおよびQ2は結合を表す。式の基CKEにおいて、AおよびQ1は、それらが結合している原子と一緒になって、特に好ましくは以下のものを形成しうる:6個の環原子を有する芳香族環T5であって、この環形成原子は、ハロゲンにより一または多置換されてもよい、ただし、この場合において、BおよびQ2は結合を表す。式の基CKEにおいて、Q1は、以下のものを表し得る:水素、または所望によりハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C6アルコキシ基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されるC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシ基、またはC3C7シクロアルキル、C3C7シクロアルキルC1C4アルキルまたは単環式のヘテロシクリルまたはヘテロシクリルC1C4アルキル基、これらの各々は、所望により、ハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルコキシおよびハロC1C6アルコキシ基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよい、または所望により、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロおよびC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、ハロC1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルキルおよびC3C10シクロアルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよいフェニル基。式の基CKEにおいて、Q1は、好ましくは、以下のものを表し得る:水素、または所望により、ハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C6アルコキシ基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されるC1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基、またはC3C7シクロアルキルまたは4~7員単環式のヘテロシクリル基、これらの各々は、所望により、ハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C3アルキル、ハロC1C3アルキル、C1C3アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルコキシ、およびハロC1C3アルコキシ基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよい。式の基CKEにおいて、Q1は、特に好ましくは、以下のものを表し得る:水素またはC1C3アルキル基。式の基CKEにおいて、Q2、Q4、Q5およびQ6は、互いに独立して、水素またはC1C6アルキル基を表し得る。式の基CKEにおいて、Q2、Q4、Q5およびQ6は、互いに独立して、好ましくは水素またはC1C3アルキル基を表し得る。式の基CKEにおいて、Q3は、以下のものを表し得る:水素、または所望により、ハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C6アルコキシ基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されるC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシ基、またはC3C7シクロアルキル、C3C7シクロアルキルC1C4アルキルまたは単環式のヘテロシクリルまたはヘテロシクリルC1C4アルキル基、これらの各々は、所望により、ハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルコキシおよびハロC1C6アルコキシ基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよい、または所望により、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロおよびC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、ハロC1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルキルおよびC3C10シクロアルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよいフェニル基を表す。式の基CKEにおいて、Q3は、好ましくは以下のものを表し得る:水素、または所望により、ハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C6アルコキシ基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されるC1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基。式の基CKEにおいて、Q3は、特に好ましくは以下のものを表し得る:水素またはC1C3アルキル基。式の基CKEにおいて、Q1およびQ2は、それらに結合した炭素原子と共に、所望により少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含有し、かつ3~7個の環原子を有する飽和または不飽和の環T6を形成し得る、この環形成原子は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロおよびC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、ハロC1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルキルおよびC3C10シクロアルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい。式の基CKEにおいて、Q3およびQ4は、それらに結合した炭素原子と共に、以下のものを形成し得る:所望により少なくとも1つのヘテロ原子を含有し、かつ3~7個の環原子を有する飽和または不飽和の環T7であって、この環形成原子は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロおよびC1C6アルキル、ハロC1C6アルキル、C1C6アルコキシ、ハロC1C6アルコキシ、C1C6アルコキシC1C6アルキルおよびC3C10シクロアルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい。式の基CKEにおいて、Q3およびQ4は、それらに結合した炭素原子と共に、好ましくは以下のものを形成し得る:所望により少なくとも1つのヘテロ原子を含有しており、かつ5~7個の環原子を有する飽和環T7であって、この環形成原子は、ハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C3アルキル、ハロC1C3アルキル、C1C6アルコキシ、ハロC1C3アルコキシおよびC1C3アルコキシC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい。式の基CKEにおいて、Q3およびQ4は、それらに結合した炭素原子と共に、特に好ましくは以下のものを形成し得る:6個の環原子を有する飽和環T7であって、この環形成原子は、ハロゲンおよびC1C6アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい。医薬として使用するための一般式の化合物の好ましい基は、一般式の化合物により形成される:式中、Xは、ハロゲンを表すか、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基を表し、そしてWおよびYは、互いに独立して、水素、シアノまたはハロゲン、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基を表し、そしてV1、V2およびV3は、互いに独立して、水素、ハロゲンまたはシアノまたはC1C3アルキル、C1C3ハロアルキル、C1C3アルコキシ、C1C3ハロアルコキシまたはC1C3アルコキシC1C3アルキル基を表し、および/またはV1およびV2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含有し、かつ5または6個の環原子を有する飽和または不飽和の環T1を形成し、この環形成原子は、ハロゲンおよびC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、CKEは、以下の基の一つを表すハロゲンまたはヒドロキシルを表すか、またはbC1C5アルキル、C1C5アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルキル、C1C3アルキルカルボニル、C1C3アルコキシカルボニル、C1C3アルキルアミノカルボニル、C1C3アルキルチオ、C1C3アルキルスルフィニル、C1C3アルキルスルホニル、C1C3アルキルアミノスルホニル、C1C3アルコキシC1C3アルコキシ、ハロC1C3アルキルまたはハロC1C3アルコキシ基を表し、これらはアルキル部分において所望によりヒドロキシル置換されてもよい、および/またはcフェニル、フェニルカルボニル、フェニルスルホニルまたはフェニルアミノ基を表すか、またはdC3C7シクロアルキル、C3C7シクロアルキルカルボニル、C3C7シクロアルキルスルホニル、または各々場合によっては、4~7員単環式ヘテロシクリル、ヘテロシクリルカルボニルまたはヘテロシクリルスルホニル基を表す、ここで、cおよびdとして言及された該基は、所望により、該環系にて、ハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C3アルキル、ハロC1C3アルキル、C1C3アルコキシ、ハロC1C3アルコキシおよびC1C3アルコキシC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、および/またはe基R1、R2およびR3の2つは、それらが結合する環T2の環原子と一緒になって、所望により1または2つのヘテロ原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有し、そして基R4、R5およびR6からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよいさらなる飽和または芳香族環T3を形成し得る、ここで、R4、R5およびR6は、互いに独立して、C1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基を表す、そしてDは、水素を表すか、またはC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシC1C6アルキル基を表すか、またはC3C7シクロアルキルまたは4~7員単環式ヘテロシクリル基を表すか、またはフェニルまたはフェニルC1C3アルキル基を表す、ここで、言及した基は、所望により、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノおよびC1C3アルキル、ハロC1C3アルキル、C1C3アルコキシ、ハロC1C3アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルキルおよびC3C7シクロアルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよい、またはCKEが基8である場合、AおよびDは、代わりにそれらが結合している原子と一緒になって、所望によりさらなるヘテロ原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有する飽和または不飽和の環T4を形成し、これは架橋されてもよく、この環形成原子は、基R7、R8およびR9からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ここで、R7、R8およびR9は、互いに独立して、ハロゲンまたはC1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基を表す、そしてAおよびQ1は、それらが結合している原子と一緒になって、所望により少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有する不飽和環式環T5を形成し、この環形成原子は、ハロゲンおよびC1C3アルキル、ハロC1C3アルキル、C1C3アルコキシ、ハロC1C3アルコキシおよびC1C3アルコキシC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ただし、AおよびQ1により形成した環T5が芳香族である場合、BおよびQ2は結合を表す、そしてQ1は、水素を表すか、または所望により、ハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C6アルコキシ基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよいC1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基を表すか、またはC3C7シクロアルキルまたは4~7員単環式ヘテロシクリル基を表す、これらの各々は、所望により、ハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C3アルキル、ハロC1C3アルキル、C1C3アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルコキシおよびハロC1C3アルコキシ基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよく、そしてQ2、Q4、Q5およびQ6は、互いに独立して、水素を表すか、またはC1C3アルキル基を表す、そしてQ3は、水素を表すか、または所望により、ハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C6アルコキシ基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよいC1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基を表すか、またはQ3およびQ4は、それらに結合した炭素原子と共に、所望により少なくとも1つのヘテロ原子を含有しており、かつ5~7個の環原子を有する飽和環T7を形成し、この環形成原子は、ハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C3アルキル、ハロC1C3アルキル、C1C6アルコキシ、ハロC1C3アルコキシおよびC1C3アルコキシC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい。医薬として使用するための一般式の化合物のより好ましい基は、一般式の化合物により形成される:式中、Xは、ハロゲンを表すか、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基を表し、そしてWおよびYは、互いに独立して、水素またはハロゲンを表すか、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基を表す、そして、V1、V2およびV3は、互いに独立して、水素またはハロゲンを表すか、または、C1C3アルキル、C1C3ハロアルキル、C1C3アルコキシ、C1C3ハロアルコキシまたはC1C3アルコキシC1C3アルキル基を表し、および/またはV1およびV2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含有しており、5または6個の環原子を有する飽和または不飽和の環T1を形成し、この環形成原子は、ハロゲンおよびC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、CKEは、以下の基の一つを表す、式中、Uは、所望によりQ3およびQ4置換メチレン基を表し、そしてAは、水素を表すか、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシC1C6アルキル基を表すか、またはC3C7シクロアルキル基または4~7員単環式ヘテロシクリル基を表し、これらの各々は、ハロゲンおよびC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、Bは、水素を表すか、またはC1C6アルキルまたはC1C3アルコキシC1C3アルキル基を表すか、またはAおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により1または2つのヘテロ原子を含有しており、かつ3~8個の環原子を有する飽和または不飽和の環T2を形成し、この環形成原子は、基R1、R2およびR3からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ここで、R1、R2およびR3は、互いに独立して、aハロゲンまたはヒドロキシルを表すか、またはbC1C4アルキル、C1C4アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルキル、C1C3アルコキシC1C3アルコキシ、ハロC1C3アルキルまたはハロC1C3アルコキシ基を表し、これらはアルキル部分において所望によりヒドロキシル置換されていてもよい、またはcC3C7シクロアルキルまたは4~7員単環式ヘテロシクリル基を表し、これらの各々は、所望により該環系においてハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C3アルキル、ハロC1C3アルキル、C1C3アルコキシ、ハロC1C3アルコキシおよびC1C3アルコキシC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、および/またはd基R1、R2およびR3の2つは、それらが結合する環T2の環原子と一緒になって、所望により1または2つのヘテロ原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有し、そして基R4、R5およびR6からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよいさらなる飽和または芳香族環T3を形成し得る、ここで、R4、R5およびR6は、互いに独立して、C1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基を表す、そしてDは、水素を表すか、またはC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシC1C6アルキル基を表すか、またはC3C7シクロアルキルまたは4~7員単環式ヘテロシクリル基を表す、ここで、言及した基は、所望により、ハロゲンおよびヒドロキシルおよびC1C3アルキル、ハロC1C3アルキル、C1C3アルコキシ、ハロC1C3アルコキシおよびC1C3アルコキシC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよいか、またはCKEが基8である場合、AおよびDは、代わりにそれらが結合している原子と一緒になって、所望によりさらなるヘテロ原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有する飽和または不飽和の環T4を形成し、これは架橋されてもよく、この環形成原子は基R7、R8およびR9からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ここで、R7、R8およびR9は、互いに独立して、ハロゲンまたはC1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基を表す、そしてAおよびQ1は、それらが結合している原子と一緒になって、所望により少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有する不飽和環式環T5を形成し、この環形成原子は、ハロゲンおよびC1C3アルキル、ハロC1C3アルキル、C1C3アルコキシ、ハロC1C3アルコキシおよびC1C3アルコキシC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ただし、AおよびQ1により形成した環T5が芳香族である場合、BおよびQ2は結合を表し、Q1は、水素を表すか、または所望により、ハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C6アルコキシ基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよいC1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基を表すか、またはC3C7シクロアルキルまたは4~7員単環式ヘテロシクリル基を表す、これらの各々は、所望により、ハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C3アルキル、ハロC1C3アルキル、C1C3アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルコキシおよびハロC1C3アルコキシ基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよい、そしてQ2、Q4、Q5およびQ6は、互いに独立して、水素を表すか、またはC1C3アルキル基を表し、そしてQ3は、水素を表すか、または所望によりハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C6アルコキシ基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよいC1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基を表すか、またはQ3およびQ4は、それらに結合した炭素原子と共に、所望により少なくとも1つのヘテロ原子を含有しており、かつ5~7個の環原子を有する飽和環T7を形成し、この環形成原子は、ハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C3アルキル、ハロC1C3アルキル、C1C6アルコキシ、ハロC1C3アルコキシおよびC1C3アルコキシC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい。医薬として使用するための一般式の化合物の特に好まれる基は、一般式の化合物にり形成される:式中、Xは、ハロゲンを表すか、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C3アルキル基を表し、そしてWおよびYは、互いに独立して、水素を表すか、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C3アルキル基を表す、V1、V2およびV3は、互いに独立して、水素、ハロゲンまたはC1C3アルキルまたはC1C3ハロアルキル基を表し、そしてCKEは、以下の基の一つを表す、式中、Uは、所望によりQ3およびQ4置換メチレン基を表し、Aは、水素を表すか、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシC1C6アルキル基を表すか、またはハロゲンおよびC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよいC3C6シクロアルキル基を表し、そしてBは、水素を表すか、またはC1C6アルキルまたはC1C3アルコキシC1C3アルキル基を表すか、またはAおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により1または2つのヘテロ原子を含有し、かつ3~8個の環原子を有する飽和環T2を形成し、この環形成原子は、基R1、R2およびR3からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ここで、R1、R2およびR3は、互いに独立して、a所望によりアルキル部分においてヒドロキシルにより置換されたC1C3アルキル、C1C3アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルキル、C1C3アルコキシC1C3アルコキシまたはハロC1C3アルコキシ基を表し、および/またはb基R1、R2およびR3の2つは、それらが結合する環T2の環原子と一緒になって、所望により少なくとも1つの酸素原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有し、そしてC1C3アルキル基により一または多置換されてもよいさらなる飽和または芳香族環T3を形成してもよい、そしてDは、水素を表すか、またはC1C6アルキルまたはC3C7シクロアルキル基を表す、ここで、言及した基は、ハロゲン、ヒドロキシルおよびC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよいか、またはCKEが基8である場合に、AおよびDは、代わりに、それらが結合している原子と一緒になって、所望によりさらなるヘテロ原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有する飽和環T4を形成し、これは架橋されてもよく、この環形成原子は、基R7、R8およびR9からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ここで、R7、R8およびR9は、互いに独立して、ハロゲンまたはC1C3アルキル基を表すか、またはAおよびQ1は、それらが結合している原子と一緒になって、6個の環原子を有する芳香族環T5を形成し、この環形成原子は、ハロゲンにより一または多置換されてもよい、ただし、この場合においては、BおよびQ2は結合を表し、そしてQ1は、水素またはC1C3アルキル基を表し、そしてQ2、Q4、Q5およびQ6は、互いに独立して、水素を表すか、またはC1C3アルキル基を表し、そしてQ3は、水素を表すか、またはC1C3アルキル基を表すか、またはQ3およびQ4は、それらに結合した炭素原子と共に、6個の環原子を有する飽和環T7を形成し、この環形成原子は、ハロゲンおよびC1C6アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい。一般式の化合物の基の範囲内で、CKE基に拠り、下記の下位群を示す:一般式の化合物、一般式の化合物、一般式の化合物、一般式の化合物、一般式の化合物、一般式の化合物、一般式の化合物、一般式の化合物、一般式の化合物、一般式の化合物、一般式の化合物、医薬として使用するための一般式の化合物の好ましい下位群は、一般式の化合物により形成される:式中、Xは、ハロゲンを表すか、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基を表し、そしてWおよびYは、互いに独立して、水素またはハロゲンを表すか、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C3アルキル基を表し、そしてV1、V2およびV3は、互いに独立して、水素またはハロゲンを表すか、またはC1C3アルキル、C1C3ハロアルキル、C1C3アルコキシ、C1C3ハロアルコキシまたはC1C3アルコキシC1C3アルキル基を表し、および/またはV1およびV2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含有し、かつ5または6個の環原子を有する飽和または不飽和の環T1を形成し、この環形成原子は、ハロゲンおよびC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、Aは、水素を表すか、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシC1C6アルキル基を表すか、またはC3C7シクロアルキル基または4~7員単環式ヘテロシクリル基を表し、これらの各々は、ハロゲンおよびC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、そしてBは、水素を表すか、またはC1C6アルキルまたはC1C3アルコキシC1C3アルキル基を表すか、またはAおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により1または2つのヘテロ原子を含有しており、かつ3~8個の環原子を有する飽和または不飽和の環T2を形成し、この環形成原子は、基R1、R2およびR3からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ここで、R1、R2およびR3は、互いに独立して、aハロゲンまたはヒドロキシルを表すか、またはbC1C4アルキル、C1C4アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルキル、C1C3アルコキシC1C3アルコキシ、ハロC1C3アルキルまたはハロC1C3アルコキシ基を表し、これらはアルキル部分において所望によりヒドロキシル置換されていてもよい、および/またはc基R1、R2およびR3の2つは、それらが結合する環T2の環原子と一緒になって、所望により1または2つのヘテロ原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有し、そして基R4、R5およびR6からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよいさらなる飽和または芳香族環T3を形成し得る、ここで、R4、R5およびR6は、互いに独立して、C1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基を表し、そしてDは、水素を表すか、またはC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシC1C6アルキル基を表すか、またはC3C7シクロアルキルまたは4~7員単環式ヘテロシクリル基を表し、ここで、言及した基は、所望により、ハロゲンおよびヒドロキシルおよびC1C3アルキル、ハロC1C3アルキル、C1C3アルコキシ、ハロC1C3アルコキシおよびC1C3アルコキシC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよいか、またはAおよびDは、それらが結合している原子と一緒になって、所望によりさらなるヘテロ原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有する飽和または不飽和の環T4を形成し、この環形成原子は、基R7、R8およびR9からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ここで、R7、R8およびR9は、互いに独立して、ハロゲンまたはC1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基を表す。式において、Xは、下記のものを表し得る:ハロゲン、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基。式において、Xは、好ましくは下記のものを表し得る:塩素、臭素またはメチル、エチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメトキシ基。式において、Xは、特に好ましくは下記のものを表し得る:塩素またはメチル基。式において、WおよびYは、互いに独立して、下記のものを表し得る:水素またはハロゲンまたは所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C3アルキル基。式において、WおよびYは、互いに独立して、好ましくは下記のものを表し得る:水素、フッ素、塩素またはメチル、エチルまたはトリフルオロメチル基。式において、WおよびYは、互いに独立して、より好ましくは下記のものを表し得る:水素またはメチル基。式において、X、WおよびYは、互いに独立して、下記のものを表し得る:Xは、塩素を表すか、またはメチル基を表し、Wは水素を表すか、またはメチル基を表し、そしてYは、水素、フッ素、塩素を表すか、またはメチル基を表すか、またはXおよびWは、メチルを表し、Yは水素を表すか、またはXおよびYは、メチルを表し、Wはは水素を表すか、またはXは、メチルを表し、Wは水素を表し、そしてYは、塩素またはフッ素を表す。式において、X、WおよびYは、互いに独立して、好ましくは下記のものを表し得る:Xは、メチル基を表し、WおよびYは、水素を表すか、またはXおよびWは、メチル基を表し、Yは、水素を表すか、またはXおよびYは、メチル基を表し、Wは、水素を表す。式において、V1、V2およびV3は、互いに独立して、下記のものを表し得る:水素またはハロゲン、またはC1C3アルキル、C1C3ハロアルキル、C1C3アルコキシ、C1C3ハロアルコキシまたはC1C3アルコキシC1C3アルキル基、および/またはV1およびV2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含有しており、かつ5または6個の環原子を有する飽和または不飽和の環T1を形成し、この環形成原子は、ハロゲンおよびC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい。式において、V1、V2およびV3は、互いに独立して、好ましくは下記のものを表し得る:水素、またはフッ素、塩素、臭素またはメチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシまたはC1C3アルコキシC1C3アルキル基および/またはV1およびV2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含有しており、かつ5または6個の環原子を有する飽和または不飽和の環T1を形成し、この環形成原子は、フッ素、塩素およびメチルまたはエチル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい。式において、V1、V2およびV3は、互いに独立して、好ましくは下記のものを表し得る:水素、塩素またはフッ素またはメチルまたはトリフルオロメチル基。式において、V1、V2およびV3は、より好ましくは下記のものを表し得る:V1は、水素、塩素またはフッ素を表すか、またはメチルまたはトリフルオロメチル基を表し、そしてV2およびV3は、互いに独立して、水素、塩素またはフッ素を表す。式において、V1、V2およびV3は、特に好ましくは、以下のものを表し得る:V1は、塩素、フッ素またはメチル基を表し、そしてV2およびV3は、互いに独立して、水素、塩素またはフッ素を表す。式において、V1は、特に好ましいものとして塩素またはフッ素、特に塩素を表し得る。式において、Aは、以下のものを表し得る:水素、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシC1C6アルキル基、またはC3C7シクロアルキル基または4~7員単環式ヘテロシクリル基を表し、これらの各々は、ハロゲンおよびC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい。式において、Aは、好ましくは以下のものを表し得る:水素、または所望によりハロゲン置換C1C4アルキルまたはC1C3アルコキシC1C3アルキル基または、ハロゲンおよびC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよいC3C6シクロアルキル基。式において、Aは、より好ましくは以下のものを表す:水素、または所望によりハロゲン置換C1C4アルキルまたはC1C3アルコキシC1C3アルキル基またはC3C6シクロアルキル基。式において、Aは、特に好ましくは以下のものを表し得る:水素、またはC1C4アルキル、メトキシC1C2アルキルまたはC3C6シクロアルキル基、特にメチル、エチル、イソプロピル、nプロピル、イソブチル、secブチル、メトキシメチル、メトキシエチル、シクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル基。式において、Bは、下記のものを表し得る:水素またはC1C6アルキルまたはC1C3アルコキシC1C3アルキル基。式において、Bは、好ましくは、下記のものを表し得る:水素またはC1C3アルキル基、特にメチル、エチルまたはnプロピル基。式において、Bは、より好ましくは以下のものを表し得る:水素またはメチル基。式において、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって以下のものを形成し得る:所望により1または2つのヘテロ原子を含有し、かつ3~8個の環原子を有する飽和または不飽和の環T2であって、この環形成原子は、基R1、R2およびR3からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ここで、R1、R2およびR3は、互いに独立して、aハロゲンまたはヒドロキシルを表すか、またはbC1C4アルキル、C1C4アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルキル、C1C3アルコキシC1C3アルコキシ、ハロC1C3アルキルまたはハロC1C3アルコキシ基を表し、これらはアルキル部分において所望によりヒドロキシル置換されていてもよい、および/またはc基R1、R2およびR3の2つは、それらが結合する環T2の環原子と一緒になって、所望により1または2つのヘテロ原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有し、そして基R4、R5およびR6からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよいさらなる飽和または芳香族環T3を形成し得る、ここで、R4、R5およびR6は、互いに独立して、C1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基を表す。式において、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、好ましくは以下のものを形成し得る:所望により1または2つのヘテロ原子を含有し、かつ3~8個の環原子を有する飽和環T2であって、この環形成原子は、基R1およびR2からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または二置換されてもよい、ここで、R1およびR2は、互いに独立して、aC1C4アルキル、C1C4アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルキル、C1C3アルコキシC1C3アルコキシまたはハロC1C3アルコキシ基を表し、これらはアルキル部分において所望によりヒドロキシル置換されていてもよい、および/またはb1基R1およびR3は、それらが結合している環T2の環原子と一緒になって、所望により1または2つの酸素原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有し、そしてC1C3アルキル基により一または二置換されてもよいさらなる飽和環式環T3を形成し得るか、またはb2基R1およびR2は、それらが結合している環T2の隣接する環原子と一緒になって、6個の環原子を有し、かつC1C3アルキル基により一または二置換されてもよいさらなる芳香族環T3を形成し得る。式において、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、同様に以下のものを好ましくは形成し得る:所望により1または2つのヘテロ原子を含有し、かつ3~8個の環原子を有する飽和環T2であって、この環形成原子は、基R1およびR2からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または二置換されてもよい、ここで、R1およびR2は、互いに独立して、aヒドロキシルを表すか、またはbC1C4アルキル、C1C4アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルキル、C1C3アルコキシC1C3アルコキシ、ハロC1C3アルキルまたはハロC1C3アルコキシ基を表す、これはアルキル部分において所望によりヒドロキシルにより置換されてもよい。式において、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、以下のものを好ましくは形成し得る:所望により1つのヘテロ原子を含み、かつ3~8個の環原子を有する飽和環T2であって、この環形成原子は、基R1およびR2からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または二置換されてもよい、ここで、R1およびR2は、互いに独立して、aC1C4アルキル、C1C4アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルキル、C1C3アルコキシC1C3アルコキシまたはハロC1C3アルコキシ基を表し、および/またはb1基R1およびR2は、それらが結合している環T2の環原子と一緒になって、所望により1または2つの酸素原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有し、そしてC1C3アルキル基により一または二置換されてもよいさらなる飽和環T3を形成し得るか、またはb2基R1およびR2は、それらが結合している環T2の隣接する環原子と一緒になって、6個の環原子を有するさらなる芳香族環T3を形成してもよい。式において、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、同様に、より好ましくは以下のものを形成し得る:所望により1つのヘテロ原子を含み、かつ3~8個の環原子を有する飽和環T2であって、この環形成原子は、基R1およびR2からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または二置換されてもよい、ここで、R1およびR2は、互いに独立して、aヒドロキシルを表すか、またはbC1C3アルキル、C1C3アルコキシ、C1C2アルコキシC1C3アルキル、C1C3アルコキシC1C3アルコキシ、ハロC1C3アルキルまたはハロC1C3アルコキシ基を表し、これらはアルキル部分において所望によりヒドロキシルにより置換されていてもよい。式において、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、より好ましくは以下のものを同様に形成し得る:所望により1つの酸素原子を含有し、3~8個の環原子を有する飽和環T2であって、この環形成原子は、基R1およびR2からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または二置換されてもよい、ここで、R1およびR2は、互いに独立して、aC1C3アルキル、C1C4アルコキシ、メトキシC1C3アルキル、C1C2アルコキシエトキシまたは222トリフルオロエトキシ基を表し、および/またはb1基R1およびR2は、それらが結合している環T2の環原子と一緒になって、所望により1または2つの酸素原子を含有し、かつ5または6個の環原子を有し、そしてメチル基により一または二置換されてもよいさらなる飽和環T3を形成し得るか、またはb2基R1およびR2は、それらが結合している環T2の隣接する環原子と一緒になって、6個の環原子を有するさらなる芳香族環T3を形成し得る。式において、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、特に好ましくは形成し得る:所望により1つの酸素原子を含有し、かつ5~6個の環原子を有する飽和環式環T2であって、この環形成原子は、基R1およびR2からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または二置換されてもよく、ここで、R1およびR2は、互いに独立して、aC1C3アルキル、C1C4アルコキシ、メトキシC1C3アルキルまたは222トリフルオロエトキシ基を表す、および/またはb基R1およびR2は、それらが結合している環T2の環原子と一緒になって、所望により1または2つの酸素原子を含有し、かつ5または6個の環原子を有し、そしてメチル基により一または二置換されてもよいさらなる飽和環T3を形成し得る。式において、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、特に好ましくは同様に形成し得る:所望により1つの酸素原子を含有し、かつ5~6個の環原子を有する飽和環T2であって、この環形成原子は、基R1およびR2からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または二置換されてもよい、ここで、R1およびR2は、互いに独立して、aヒドロキシルを表すか、またはbC1C3アルキル、ヒドロキシメチル、C1C2アルコキシ、メトキシC1C2アルキル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチルまたは222トリフルオロエトキシ基を表す。式において、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、特に好ましくは以下のものを形成し得る:所望により1つの酸素原子を含有し、かつ6個の環原子を有する飽和環T2であって、この環形成原子は、基R1およびR2からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または二置換されてもよい、ここで、R1およびR2は、互いに独立して、C1C3アルキル、C1C4アルコキシ、メトキシC1C2アルキル、222トリフルオロエトキシ基を表す。式において、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、非常に好ましくはシクロヘキサン環またはテトラヒドロピラン環を形成する。AおよびBが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロヘキサン環を形成する場合、AおよびBにより形成した環T2の任意の置換基R1、R2およびR3は、好ましくは互いに独立して、ヒドロキシルを表すか、アルキル部分においてヒドロキシルにより置換されたC1C3アルキル、C1C2アルコキシまたはメトキシC1C2アルキル基を表すか、またはペンタフルオロエチル、トリフルオロメチルまたは222トリフルオロエトキシ基を表す。AおよびBが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロヘキサン環を形成する場合、AおよびBにより形成した環T2の任意の置換基R1およびR2は、より好ましくは互いに独立して、ヒドロキシルを表すか、またはC1C3アルキル、ヒドロキシメチル、C1C2アルコキシ、メトキシC1C2アルキル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチルまたは222トリフルオロエトキシ基を表す。AおよびBが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロヘキサン環を形成する場合、一置換が特に好まれる、ここで、R1はC1C3アルキル、C1C2アルコキシ、メトキシC1C2アルキル、トリフルオロメチルまたは222トリフルオロエトキシ基を表す。式において、Dは、下記のものを表し得る:水素またはC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシC1C6アルキル基、またはC3C7シクロアルキルまたは4~7員単環式ヘテロシクリル基、ここで、言及した基は、所望により、ハロゲンおよび/またはヒドロキシルおよびC1C3アルキル、ハロC1C3アルキル、C1C3アルコキシ、ハロC1C3アルコキシまたはC1C3アルコキシC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されていてもよい。式において、Dは、好ましくは下記のものを表し得る:水素またはC1C6アルキルまたはC3C7シクロアルキル基。式において、Dは、より好ましくは表し得る:水素またはC1C4アルキルまたはC3C6シクロアルキル基、特にメチル、エチル、nプロピル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル基。式において、Dは、特に好ましくは、以下のものを表し得る:水素。式において、AおよびDは、それらが結合している原子と一緒になって、以下のものを形成し得る:所望によりさらなるヘテロ原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有する飽和または不飽和の環T4であって、この環形成原子は、基R7、R8およびR9からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ここで、R7、R8およびR9は、互いに独立して、ハロゲンまたはC1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基を表す。式において、AおよびDは、それらが結合している原子と一緒になって、好ましくは以下のものを表し得る:所望によりさらなるヘテロ原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有する飽和環T4。式において、AおよびDは、それらが結合している原子と一緒になって、より好ましくは以下のものを形成し得る:所望によりさらなるヘテロ原子として硫黄を含有し、かつ5~7個の環原子を有する飽和環T4。式において、AおよびDは、それらが結合している原子と一緒になって、特に好ましくは以下のものを形成し得る:所望によりさらなるヘテロ原子として硫黄を含有し、かつ6個の環原子を有する飽和環T4。医薬として使用するための一般式の化合物の好ましい下位群は、一般式の化合物により形成される:式中、Xは、塩素を表すか、またはメチル基を表し、そしてWおよびYは、互いに独立して、水素を表すか、またはメチル基を表す、V1、V2およびV3は、互いに独立して、水素、塩素またはフッ素を表すか、またはメチルまたはトリフルオロメチル基を表す、そしてAは、水素を表すか、または所望によりハロゲン置換C1C4アルキルまたはC1C3アルコキシC1C3アルキル基を表すか、またはハロゲンおよびC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよいC3C6シクロアルキル基を表す、そしてBは、水素を表すか、またはC1C3アルキル基を表すか、またはAおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により1または2つのヘテロ原子を含有し、かつ3~8個の環原子を有する飽和環T2を形成し、この環形成原子は、基R1およびR2からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または二置換されてもよい、ここで、R1およびR2は、互いに独立して、aC1C4アルキル、C1C4アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルキル、C1C3アルコキシC1C3アルコキシまたはハロC1C3アルコキシ基を表し、これらはアルキル部分において所望によりヒドロキシル置換されていてもよい、および/またはb1基R1およびR2は、それらが結合している環T2の環原子と一緒になって、所望により1または2つの酸素原子を含有し、5~7個の環原子を有し、そしてC1C3アルキル基により一または二置換されてもよいさらなる飽和環T3を形成し得る、またはb2基R1およびR2は、それらが結合している環T2の隣接する環原子と一緒になって、6個の環原子を有し、かつC1C3アルキル基により一または二置換されてもよいさらなる芳香族環T3を形成し得る、Dは、水素を表すか、またはC1C6アルキルまたはC3C7シクロアルキル基を表す。医薬として使用するための一般式の化合物の好ましい下位群は、一般式の化合物により形成される:式中、Xは、塩素を表すか、またはメチル基を表し、そしてWおよびYは、互いに独立して、水素を表すか、またはメチル基を表し、V1、V2およびV3は、互いに独立して、水素、塩素またはフッ素を表すか、またはメチルまたはトリフルオロメチル基を表し、そしてAは、水素を表すか、または所望によりハロゲン置換C1C4アルキルまたはC1C3アルコキシC1C3アルキル基を表すか、またはC3C6シクロアルキル基を表し、そしてBは、水素を表すか、またはC1C3アルキル基を表すか、またはAおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により1つのヘテロ原子を含み、かつ3~8個の環原子を有する飽和環T2を形成し、この環形成原子は、R1およびR2基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または二置換されてもよく、ここで、R1およびR2は、互いに独立して、aC1C4アルキル、C1C4アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルキル、C1C3アルコキシC1C3アルコキシまたはハロC1C3アルコキシ基を表す、および/またはb1基R1およびR2は、それらが結合している環T2の環原子と一緒になって、所望により1または2つの酸素原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有し、そしてC1C3アルキル基により一または二置換されてもよいさらなる飽和環T3を形成し得るか、またはb2基R1およびR2は、それらが結合している環T2の隣接する環原子と一緒になって、6個の環原子を有するさらなる芳香族環T3を形成し得る、そしてDは、水素を表すか、またはC1C6アルキルまたはC3C7シクロアルキル基を表す。医薬として使用するための一般式の化合物のまたさらに好ましい下位群は、一般式の化合物により形成される:式中、Xは、塩素を表すか、またはメチル基を表し、そしてWおよびYは、互いに独立して、水素を表すか、またはメチル基を表す、V1は、水素、塩素またはフッ素を表すか、またはメチルまたはトリフルオロメチル基を表す、そしてV2およびV3は、互いに独立して、水素、塩素またはフッ素を表す、Aは、水素を表すか、またはC1C4アルキル、メトキシC1C2アルキルまたはC3C6シクロアルキル基を表す、Bは、水素を表すか、またはメチル基を表すか、またはAおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により1つの酸素原子を含有し、かつ3~8個の環原子を有する飽和環T2を形成し、この環形成原子は、基R1およびR2からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または二置換されてもよい、ここで、R1およびR2は、互いに独立して、aC1C3アルキル、C1C4アルコキシ、メトキシC1C3アルキル、C1C2アルコキシエトキシまたは222トリフルオロエトキシ基を表す、および/またはb1基R1およびR2は、それらが結合している環T2の環原子と一緒になって、所望により1または2つの酸素原子を含有し、かつ5または6個の環原子を有し、そしてメチル基により一または二置換されてもよいさらなる飽和環T3を形成し得る、またはb1基R1およびR2は、それらが結合している環T2の隣接する環原子と一緒になって、6個の環原子を有するさらなる芳香族環T3を形成し得る、そしてDは、水素を表すか、またはC1C4アルキルまたはC3C6シクロアルキル基を表す。医薬として使用するための一般式の化合物の特に好ましい下位群は、一般式の化合物により形成される:式中、Xは、塩素を表すか、またはメチル基を表し、そしてWおよびYは、互いに独立して、水素を表すか、またはメチル基を表す、V1は、塩素、フッ素またはメチル基を表し、そしてV2およびV3は、互いに独立して、水素、塩素またはフッ素を表す、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により1つの酸素原子を含有し、かつ5~6個の環原子を有する飽和環T2を形成し、この環形成原子は、基R1およびR2からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または二置換されてもよい、ここで、R1およびR2は、互いに独立して、aC1C3アルキル、C1C4アルコキシ、メトキシC1C2アルキルまたは222トリフルオロエトキシ基を表す、および/またはb基R1およびR2は、それらが結合している環T2の環原子と一緒になって、所望により1または2つの酸素原子を含有し、かつ5または6個の環原子を有し、そしてメチル基により一または二置換されてもよいさらなる飽和環T3を形成し得る、そしてDは、水素を表す。医薬として使用するための一般式の化合物の特により好ましい下位群は、一般式の化合物により形成される:式中、Xは、塩素を表すか、またはメチル基を表し、そしてWおよびYは、互いに独立して、水素を表すか、またはメチル基を表す、V1は、塩素、フッ素またはメチル基を表す、そしてV2およびV3は、互いに独立して、水素、塩素またはフッ素を表す、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により1つの酸素原子を含有し、かつ6個の環原子を有する飽和環T2を形成し、この環形成原子は、基R1およびR2からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または二置換されてもよい、ここで、R1およびR2は、互いに独立して、ヒドロキシルを表すか、またはC1C3アルキル、ヒドロキシメチル、C1C2アルコキシ、メトキシC1C2アルキル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチルまたは222トリフルオロエトキシ基を表す、そしてDは、水素を表す。医薬として使用するための一般式の化合物の好ましい下位群は、一般式の化合物により形成される:式中、Xは、ハロゲンを表すか、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基を表し、そしてWおよびYは、互いに独立して、水素またはハロゲンを表すか、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C3アルキル基を表し、そしてV1、V2およびV3は、互いに独立して、水素またはハロゲンを表すか、またはC1C3アルキル、C1C3ハロアルキル、C1C3アルコキシ、C1C3ハロアルコキシまたはC1C3アルコキシC1C3アルキル基を表す、および/またはV1およびV2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含有しており、かつ5または6個の環原子を有する飽和または不飽和の環T1を形成し、この環形成原子は、ハロゲンおよびC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、Aは、水素を表すか、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C6アルキルまたはC1C6アルコキシC1C6アルキル基を表すか、またはC3C7シクロアルキル基または4~7員単環式ヘテロシクリル基を表し、これらの各々は、ハロゲンおよびC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、そしてBは、水素を表すか、またはC1C6アルキルまたはC1C3アルコキシC1C3アルキル基を表すか、またはAおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により1または2つのヘテロ原子を含有しており、かつ3~8個の環原子を有する飽和または不飽和の環T2を形成し、この環形成原子は、基R1、R2およびR3からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ここで、R1、R2およびR3は、互いに独立して、aハロゲンまたはヒドロキシルを表すか、またはbC1C4アルキル、C1C4アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルキル、C1C3アルコキシC1C3アルコキシ、ハロC1C3アルキルまたはハロC1C3アルコキシ基を表し、これらはアルキル部分において所望によりヒドロキシル置換されていてもよい、および/またはc基R1、R2およびR3の2つは、それらが結合する環T2の環原子と一緒になって、所望により1または2つのヘテロ原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有し、そしてR4、R5およびR6からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよいさらなる飽和または芳香族環T3を形成し得る、ここで、R4、R5およびR6は、互いに独立してC1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基を表す。式において、Xは、下記のものを表し得る:ハロゲン、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基。式において、Xは、好ましくは下記のものを表し得る:塩素、臭素またはメチル、エチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシまたはトリフルオロメトキシ基。式において、Xは、好ましくは下記のものを表し得る:塩素またはメチル基。式において、WおよびYは、互いに独立して下記のものを表し得る:水素またはハロゲン、または所望により1つのハロゲンまたは複数のハロゲン置換されたC1C3アルキル基。式において、WおよびYは、互いに独立して好ましくは、下記のものを表し得る:水素、フッ素、塩素またはメチル、エチルまたはトリフルオロメチル基。式において、WおよびYは、互いに独立して、下記のものをより好ましくは表す:水素またはメチル基。式において、X、WおよびYは、互いに独立して、下記のものを表し得る:Xが、塩素またはメチル基を表し、Wが、水素またはメチル基を表し、Yが、水素、フッ素、塩素またはメチル基を表すか、またはXおよびWが、メチルを表し、Yが、水素を表すか、またはXおよびYが、メチルを表し、Wが、水素を表すか、またはXが、メチルを表し、Wが、水素を表し、そしてYが、塩素またはフッ素を表す。式において、X、WおよびYは、互いに独立して、好ましくは、下記のものを表し得る:Xが、メチル基を表し、WおよびYが、水素を表すか、またはXおよびWが、メチル基を表し、Yが、水素を表すか、またはXおよびYが、メチル基を表し、Wが、水素を表す。式において、V1、V2およびV3は、互いに独立して、下記のものを表し得る:水素またはハロゲンまたはC1C3アルキル、C1C3ハロアルキル、C1C3アルコキシ、C1C3ハロアルコキシまたはC1C3アルコキシC1C3アルキル基、および/またはV1およびV2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含有しており、かつ5または6個の環原子を有する飽和または不飽和の環T1を形成し、この環形成原子は、ハロゲンおよびC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい。式において、V1、V2およびV3は、互いに独立して、好ましくは下記のものを表し得る:水素またはフッ素、塩素、臭素またはメチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシまたはC1C3アルコキシC1C3アルキル基、および/またはV1およびV2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により少なくとも1つのさらなるヘテロ原子を含有しており、かつ5または6個の環原子を有する飽和または不飽和の環T1を形成し、この環形成原子は、フッ素、塩素および/またはメチルまたはエチル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい。式において、V1、V2およびV3は、互いに独立して、好ましくは下記のものを表し得る:水素、塩素またはフッ素またはメチルまたはトリフルオロメチル基。式において、V1、V2およびV3は、より好ましくは下記のものを表す:V1は、水素、塩素またはフッ素またはメチルまたはトリフルオロメチル基を表す、そしてV2およびV3は、互いに独立して、水素、塩素またはフッ素を表す。式において、V1、V2およびV3は、特に好ましくは以下のものを表し得る:V1は、塩素、フッ素またはメチル基、およびV2およびV3は、互いに独立して、水素、塩素またはフッ素を表す。式において、V1は、特別に好ましいものとして塩素またはフッ素、特に塩素を表す。式において、Aは、好ましくは下記のものを表し得る:水素、または所望によりハロゲン置換されたC1C4アルキルまたはC1C3アルコキシC1C3アルキル基を表すか、またはハロゲンおよびC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよいC3C6シクロアルキル基を表す。式において、Aは、より好ましくは以下のものを表す:水素、または所望によりハロゲン置換されたC1C4アルキルまたはC1C3アルコキシC1C3アルキル基またはC3C6シクロアルキル基。式において、Aは、特に好ましくは、以下のものを表し得る:水素、またはC1C4アルキル、メトキシC1C2アルキルまたはC3C6シクロアルキル基、特にメチル、エチル、イソプロピル、nプロピル、イソブチル、secブチル、メトキシメチル、メトキシエチル、シクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル基。式において、Bは、下記のものを表し得る:水素、またはC1C6アルキルまたはC1C3アルコキシC1C3アルキル基。式において、Bは、好ましくは、下記のものを表し得る:水素、またはC1C3アルキル基、特にメチル、エチルまたはnプロピル基。式において、Bは、好ましくは、下記のものを表し得る:水素、またはC1C3アルキル基。式において、Bは、より好ましくは以下のものを表す:水素またはメチル基。式において、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、次のものを形成してもよい:所望により1または2つのヘテロ原子を含有し、かつ3~8個の環原子を有する飽和または不飽和の環T2であって、この環形成原子は、基R1、R2およびR3からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよく、ここで、R1、R2およびR3は、互いに独立して、aハロゲンまたはヒドロキシルを表すか、またはbC1C4アルキル、C1C4アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルキル、C1C3アルコキシC1C3アルコキシ、ハロC1C3アルキルまたはハロC1C3アルコキシ基を表し、これらはアルキル部分において所望によりヒドロキシル置換されていてもよい、および/またはc基R1、R2およびR3の2つは、それらが結合する環T2の環原子と一緒になって、所望により1または2つのヘテロ原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有し、そして基R4、R5およびR6からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよいさらなる飽和または芳香族環T3であって、ここで、R4、R5およびR6は、互いに独立してC1C3アルキルまたはC1C3アルコキシ基を表す。式において、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、以下のものを好ましくは形成する:所望により1つの酸素原子を含有し、かつ3~8個の環原子を有する飽和環T2であって、この環形成原子は、基R1およびR2からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または二置換されてもよい、ここで、R1およびR2は、互いに独立して、aC1C3アルキル、C1C3アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルキル、C1C3アルコキシC1C3アルコキシまたはハロC1C3アルコキシ基を表し、これらはアルキル部分において所望によりヒドロキシル置換されていてもよい、および/またはb1基R1およびR2は、それらが結合している環T2の環原子と一緒になって、所望により1または2つの酸素原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有し、そしてC1C3アルキル基により一または二置換されてもよいさらなる飽和環T3を形成し得る、またはb2基R1およびR2は、それらが結合している環T2の隣接する環原子と一緒になって、6個の環原子を有し、かつC1C3アルキル基により一または二置換されてもよいさらなる芳香族環T3を形成する。式において、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、同様に好ましくは以下のものを形成してもよく:所望により1または2つのヘテロ原子を含有し、かつ3~8個の環原子を有する飽和環T2であって、この環形成原子は、基R1およびR2からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または二置換されてもよい、ここで、R1およびR2は、互いに独立して、aヒドロキシルを表すか、またはbC1C4アルキル、C1C4アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルキル、C1C3アルコキシC1C3アルコキシ、ハロC1C3アルキルまたはハロC1C3アルコキシ基を表し、これらはアルキル部分において所望によりヒドロキシル置換されていてもよい。式において、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、以下のものを好ましくは形成し得る:所望により1つの酸素または硫黄原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有する飽和環T2であって、この環形成原子は、基R1およびR2からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または二置換されていてもよい、ここで、R1およびR2は、互いに独立して、aC1C3アルキル、C1C3アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルキルまたはハロC1C3アルコキシ基および/またはb基R1およびR2は、それらが結合している環T2の環原子と一緒になって、所望により1または2つの酸素原子を含有し、かつ5または6個の環原子を有するさらなる飽和環T3を形成し得る。式において、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、よりさらに好ましくは以下のものを形成し得る:所望により1つのヘテロ原子を含み、かつ3~8個の環原子を有する飽和環T2であって、この環形成原子は、該基R1およびR2からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよい、ここで、R1およびR2は、互いに独立して、aヒドロキシルを表すか、またはbC1C3アルキル、C1C3アルコキシ、C1C2アルコキシC1C3アルキル、C1C3アルコキシC1C3アルコキシ、ハロC1C3アルキルまたはハロC1C3アルコキシ基を表し、これらはアルキル部分において所望によりヒドロキシル置換されていてもよい。式において、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、特に好ましくは以下のものを形成し得る:所望により1つの酸素原子を含有し、かつ5~6個の環原子を有する飽和環T2であって、この環形成原子は、基R1およびR2からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または二置換されてもよい、ここで、R1およびR2は、互いに独立して、aC1C3アルキル、C1C4アルコキシ、メトキシC1C2アルキル、222トリフルオロエトキシ基を表す、および/またはb基R1およびR2は、それらが結合している環T2の環原子と一緒になって、所望により1または2つの酸素原子を含有し、かつ5または6個の環原子を有し、そしてメチル基により一または二置換されてもよいさらなる飽和環T3を形成し得る。式において、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、特により好ましくは以下のものを形成し得る:所望により1つの酸素原子を含有し、かつ5~6個の環原子を有する飽和環T2であって、この環形成原子は、基R1およびR2からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または二置換されてもよい、ここで、R1およびR2は、互いに独立してaヒドロキシルを表すか、またはbC1C3アルキル、ヒドロキシメチル、C1C2アルコキシ、メトキシC1C2アルキル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチルまたは222トリフルオロエトキシ基を表す。式において、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、特別に好ましくは、以下のものを形成し得る:所望により1つの酸素原子を含有し、かつ6個の環原子を有する飽和環T2であって、この環形成原子は、基R1およびR2からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または二置換されてもよい、ここで、R1およびR2は、互いに独立して、C1C3アルキル、C1C4アルコキシ、メトキシC1C2アルキルまたは222トリフルオロエトキシ基を表す。式において、AおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、非常に好ましくはシクロヘキサン環またはテトラヒドロピラン環を形成する。AおよびBが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロヘキサン環を形成する場合、AおよびBにより形成された環T2の任意の置換基R1、R2およびR3は、好ましくは互いに独立して、ヒドロキシルを表すか、またはC1C3アルキル、C1C2アルコキシまたはメトキシC1C2アルキル基を表すかこれらは、アルキル部分において所望によりヒドロキシル置換されていてもよい、またはペンタフルオロエチル、トリフルオロメチルまたは222トリフルオロエトキシ基を表す。AおよびBが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロヘキサン環を形成する場合、AおよびBにより形成された環T2の任意の置換基R1およびR2ヒドロキシルを表すか、またはC1C3アルキル、ヒドロキシメチル、C1C2アルコキシ、メトキシC1C2アルキル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチルまたは222トリフルオロエトキシ基を表す。AおよびBが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロヘキサン環を形成する場合、一置換が特に好ましく、ここでR1は、C1C3アルキル、C1C2アルコキシ、メトキシC1C2アルキル、トリフルオロメチルまたは222トリフルオロエトキシ基を表す。医薬として使用するための一般式の化合物の好ましい下位群は、一般式の化合物により形成される:式中、Xは、塩素を表すか、または、メチル基を表す、そしてWおよびYは、互いに独立して、水素を表すか、またはメチル基を表す、V1、V2およびV3は、互いに独立して、水素、塩素またはフッ素を表すか、またはメチルまたはトリフルオロメチル基を表す、そしてAは、水素を表すか、または所望によりハロゲン置換C1C3アルキルまたはC1C3アルコキシC1C3アルキル基を表すか、またはハロゲンおよびC1C3アルキル基からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または多置換されてもよいC3C6シクロアルキル基を表し、そしてBは、水素を表すか、またはC1C3アルキル基を表すか、またはAおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により1つの酸素原子を含有し、3~8個の環原子を有する飽和環T2を形成し、この環形成原子は、基R1およびR2からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または二置換されてもよい、ここで、R1およびR2は、互いに独立して、aC1C3アルキル、C1C3アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルキル、C1C3アルコキシC1C3アルコキシまたはハロC1C3アルコキシ基を表し、これらはアルキル部分において所望によりヒドロキシル置換されていてもよい、および/またはb1基R1およびR2は、それらが結合している環T2の環原子と一緒になって、所望により1または2つの酸素原子を含有し、かつ5~7個の環原子を有し、そしてC1C3アルキル基により一または二置換されてもよいさらなる飽和環T3を形成し得る、またはb2基R1およびR2は、それらが結合している環T2の隣接する環原子と一緒になって、6個の環原子を有し、かつC1C3アルキル基により一または二置換されてもよいさらなる芳香族環T3を形成し得る。医薬として使用するための一般式の化合物のより好ましい下位群は、一般式の化合物により形成される:式中、Xは、塩素を表すか、またはメチル基を表し、そしてWおよびYは、互いに独立して、水素を表すか、またはメチル基を表す、V1は、水素、塩素またはフッ素を表す、そしてV2およびV3は、互いに独立して、水素、塩素またはフッ素を表す、Aは、水素を表すか、またはC1C3アルキルまたはC3C6シクロアルキル基を表す、そしてBは、水素を表すか、またはメチル基を表すか、またはAおよびBは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、所望により1つの酸素または硫黄原子を含有しており、かつ5~7個の環原子を有する飽和環T2を形成し、この環形成原子は、基R1およびR2からなる群から選択される同一または異なる置換基により一または二置換されてもよい、ここで、R1およびR2は、互いに独立して、aC1C3アルキル、C1C3アルコキシ、C1C3アルコキシC1C3アルキルまたはハロC1C3アルコキシ基を表し、および/またはb基R1およびR2は、それらが結合している環T2の環原子と一緒になって、所望により1または2つの酸素原子を含有し、かつ5または6個の環原子を有するさらなる飽和環T3を形成し得る。実験の部分において記述された式の化合物の第1グループは、特定の開示内容の結果として、先行技術に属する化合物により形成される。もし判っている場合、これらの化合物は、それらが開示された刊行物中の実施例番号または表を引用して示す。実験の部分において記述された式の化合物の第2グループは、先行技術の一般的開示内容を採用した化合物により形成される。これらの化合物は、に従う化合物を引用して示す。実験の部分において記述された式の化合物の第3グループは、特定の開示物による先行技術の一部でもなく、また先行技術の一般的開示を採用したものでもない化合物により形成される。本願は、実験の部分において記載した式の第2および第3のグループの化合物をさらに提供する:34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン4ヒドロキシ831アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン4ヒドロキシ8メトキシ31アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ71アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ71アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ88ジメチル1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メチル1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8イソプロピル1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン本願は、医薬として使用するための、実験の部分において記載した式の化合物をさらに提供する:34ヒドロキシ8オキサ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ7メチル8オキサ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ8メチル1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ7オキサ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ8オキサ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ7オキサ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ7オキサ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン、4ヒドロキシ34メチル4ビフェニル3イル1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ7オキサ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ8オキサ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ1メチル15ジヒドロ2Hピロール2オン、34ヒドロキシ115ジヒドロ2Hピロール2オン、31シクロプロピル4ヒドロキシ15ジヒドロ2Hピロール2オン、34ヒドロキシ5メチル115ジヒドロ2Hピロール2オン、34ヒドロキシ88ジメチル1アザスピロ45デカ3エン2オン、78ヒドロキシ1348aテトラヒドロ6Hピロロ21c14チアジン6オン、31シクロヘキシル4ヒドロキシ15ジヒドロ2Hピロール2オン、34ヒドロキシ1アザスピロ47ドデカ3エン2オン、34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン、43ヒドロキシ13ジヒドロスピロインデン22ピロール5オン、34ヒドロキシ1アザスピロ46ウンデカ3エン2オン、34ヒドロキシ115ジヒドロ2Hピロール2オン、38エトキシ4ヒドロキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン、1112ヒドロキシ1オキサ9アザジスピロ4242テトラデカ11エン10オン、1112ヒドロキシ1オキサ9アザジスピロ4242テトラデカ11エン10オン、4ヒドロキシ38オキサ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ8オキサ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ8オキサ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ8オキサ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ8オキサ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ55メチル15ジヒドロ2Hピロール2オン、34ヒドロキシ55メチル15ジヒドロ2Hピロール2オン、34ヒドロキシ7メトキシ1アザスピロ44ノナ3エン2オン、rel34ヒドロキシ71アザスピロ44ノナ3エン2オン、rel374ヒドロキシ1アザスピロ44ノナ3エン2オン、34ヒドロキシ71アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ71アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ71アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ913ジオキサ1アザジスピロ4252ペンタデカ3エン2オン、34ヒドロキシ913ジオキサ1アザジスピロ4252ペンタデカ3エン2オン、1112ヒドロキシ14ジオキサ9アザジスピロ4242テトラデカ11エン10オン、1112ヒドロキシ14ジオキサ9アザジスピロ4242テトラデカ11エン10オン、1112ヒドロキシ2メチル14ジオキサ9アザジスピロ4242テトラデカ11エン10オン、1112ヒドロキシ2メチル14ジオキサ9アザジスピロ4242テトラデカ11エン10オン、1112ヒドロキシ23ジメチル14ジオキサ9アザジスピロ4242テトラデカ11エン10オン、34ヒドロキシ1111ジメチル913ジオキサ1アザジスピロ4252ペンタデカ3エン2オン、34ヒドロキシ11メチル913ジオキサ1アザジスピロ4252ペンタデカ3エン2オン、34ヒドロキシ1111ジメチル913ジオキサ1アザジスピロ4252ペンタデカ3エン2オン、1112ヒドロキシ2メチル14ジオキサ9アザジスピロ4242テトラデカ11エン10オン、34ヒドロキシ11メチル913ジオキサ1アザジスピロ4252ペンタデカ3エン2オン、1112ヒドロキシ14ジオキサ9アザジスピロ4242テトラデカ11エン10オン、1112ヒドロキシ23ジメチル14ジオキサ9アザジスピロ4242テトラデカ11エン10オン、34ヒドロキシ7メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン、37エトキシ4ヒドロキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン、rel34ヒドロキシ71アザスピロ45デカ3エン2オン、38エトキシ4ヒドロキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ8メチル1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ5メチル515ジヒドロ2Hピロール2オン、38エトキシ4ヒドロキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ7メチル1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ8プロピル1アザスピロ45デカ3エン2オン、67ヒドロキシ4アザスピロ24ヘプタ6エン5オン、34ヒドロキシ1アザスピロ44ノナ3エン2オン、35シクロプロピル4ヒドロキシ5メチル15ジヒドロ2Hピロール2オン、34ヒドロキシ8メトキシ8メチル1アザスピロ45デカ3エン2オン、38エチル4ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン、8エチル34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン4ヒドロキシ831アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン4ヒドロキシ8メトキシ31アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メチル1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ71アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ71アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ88ジメチル1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メチル1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8イソプロピル1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8メチル1アザスピロ45デカ3エン2オン38エトキシ4ヒドロキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン38エトキシ4ヒドロキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン本願は、医薬として使用するための、実験の部分に記載した式の化合物をさらに提供する:38エチル4ヒドロキシ1オキサスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ1オキサスピロ44ノナ3エン2オン、34ヒドロキシ55ジメチルフラン2オン、34ヒドロキシ1オキサスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ55ジメチルフラン2オン、34ヒドロキシ1オキサスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ8メトキシ1オキサスピロ45デカ3エン2オン、67ヒドロキシ4オキサスピロ24ヘプタ6エン5オン、34ヒドロキシ17ジオキサスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ1オキサスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ7メトキシ1オキサスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ7メトキシ1オキサスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ7メトキシ1オキサスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ7メトキシ1オキサスピロ45デカ3エン2オン、1112ヒドロキシ149トリオキサジスピロ4242テトラデカ11エン10オン、34ヒドロキシ81オキサスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ81オキサスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ71オキサスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ71オキサスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ81オキサスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ1オキサスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ1オキサスピロ44ノナ3エン2オン、34ヒドロキシ1オキサスピロ44ノナ3エン2オン、34ヒドロキシ1オキサスピロ44ノナ3エン2オン、34ヒドロキシ1オキサスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ19ジオキサジスピロ4242テトラデカ3エン2オン、34ヒドロキシ19ジオキサジスピロ4242テトラデカ3エン2オン、34ヒドロキシ19ジオキサジスピロ4242テトラデカ3エン2オン、34ヒドロキシ19ジオキサジスピロ4242テトラデカ3エン2オン、34ヒドロキシ19ジオキサジスピロ4242テトラデカ3エン2オン、34ヒドロキシ19ジオキサジスピロ4242テトラデカ3エン2オン、34ヒドロキシ81オキサスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ81オキサスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ8メトキシ1オキサスピロ45デカ3エン2オン、5tertブチル34ヒドロキシフラン2オン、34ヒドロキシ8プロピル1オキサスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ18ジオキサスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ1オキサスピロ46ウンデカ3エン2オン、34ヒドロキシ8メトキシ1オキサスピロ45デカ3エン2オン、35シクロヘキシル4ヒドロキシ5メチルフラン2オン、34ヒドロキシ18ジオキサスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ1オキサ8チアスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ1オキサスピロ46ウンデカ3エン2オン、34ヒドロキシ8メトキシ1オキサスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ5メチルフラン2オン、34ヒドロキシ17ジオキサスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ8プロポキシ1オキサスピロ45デカ3エン2オン、34ヒドロキシ1オキサスピロ46ウンデカ3エン2オン、34ヒドロキシ1オキサスピロ44ノナ3エン2オン、34ヒドロキシ1オキサスピロ46ウンデカ3エン2オン、本願は、医薬として使用するために、実験の部分において記述した式、、、、、およびの化合物をさらに提供する:34ヒドロキシ8メトキシ1チアスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ1チアスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ1チアスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ1チアスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシスピロ44ノナ3エン2オン38エチル4ヒドロキシスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ8プロピルスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシスピロ46ウンデカ3エン2オン34ヒドロキシスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシスピロ45デカ3エン2オン23ヒドロキシ5メチルシクロヘキサ2エン1オン34ヒドロキシスピロ55ウンデカ3エン2オン23ヒドロキシ55ジメチルシクロヘキサ2エン1オン23ヒドロキシ44ジメチルシクロヘキサ2エン1オン23ヒドロキシ55ジメチルシクロヘキサ2エン1オン2テトラヒドロ1Hピラゾロ12aピリダジン13ジオン2テトラヒドロ1Hピラゾロ12aピリダジン13ジオン2テトラヒドロ1Hピラゾロ12aピリダジン13ジオン2テトラヒドロ1Hピラゾロ12aピリダジン13ジオン8テトラヒドロ7Hピラゾロ12d145オキサジアゼピン78ジオン8テトラヒドロ7Hピラゾロ12d145オキサジアゼピン79ジオン8テトラヒドロ7Hピラゾロ12d145オキサジアゼピン79ジオン8テトラヒドロ7Hピラゾロ12d145オキサジアゼピン79ジオン8テトラヒドロ7Hピラゾロ12d145オキサジアゼピン79ジオン8テトラヒドロ7Hピラゾロ12d145オキサジアゼピン79ジオン8テトラヒドロ7Hピラゾロ12d145オキサジアゼピン79ジオン26フルオロ6メチルジヒドロ1H5Hピラゾロ12aピラゾール13ジオン26フルオロ6メチルジヒドロ1H5Hピラゾロ12aピラゾール13ジオン412ジメチル1Hピラゾール35ジオン412ジメチル1Hピラゾール35ジオン2テトラヒドロ1H58メタノピラゾロ12aピリダジン13ジオン2テトラヒドロ1H58メタノピラゾロ12aピリダジン13ジオン34ヒドロキシ66ジメチル56ジヒドロピリジン2オン34ヒドロキシ55ジメチル56ジヒドロピリジン2オン45ヒドロキシ2アザスピロ55ウンデカ4エン3オン34ヒドロキシ166トリメチル56ジヒドロピリジン2オン934ヒドロキシキノリン2オン7クロロ4ヒドロキシ34メチル4ビフェニル3イルキノリン2オン7クロロ34ヒドロキシキノリン2オン37フルオロ4ヒドロキシキノリン2オン7フルオロ34ヒドロキシキノリン2オン7フルオロ4ヒドロキシ34メチル4ビフェニル3イルキノリン2オン7クロロ34ヒドロキシキノリン2オン7クロロ34ヒドロキシキノリン2オン7クロロ34ヒドロキシキノリン2オン34ヒドロキシ5566テトラメチル56ジヒドロピリジン2オン34ヒドロキシ5566テトラメチル56ジヒドロ2Hピラン2オン34ヒドロキシ5566テトラメチル56ジヒドロ2Hピラン2オン4266トリメチル12オキサジナン35ジオン飽和または不飽和の炭化水素基、例えば、アルキル、アルカンジイルまたはアルケニルは、各場合において、例えばアルコキシなどにおけるヘテロ原子との組み合わせにおいて可能である限り、直鎖または分枝鎖であってもよい。別途記載がなければ、所望により置換基は、一または多置換されてもよく、多置換の場合には、該置換基は同一または異なっていてもよい。本発明は、また、置換基の上記した可能な、好ましいおよび特に好ましい意味の全ての可能な組み合わせから生じる全ての化合物も含む。本発明の特定の態様は、さらに、実施例において直接開示された置換基の意味を組み合わせて得られる化合物からなる。本発明は、同様に、該化合物の生理学的に許容し得る塩の使用もまた認める。本発明の化合物の生理学的に許容し得る塩は、無機酸、カルボン酸およびスルホン酸の酸付加塩、例えば、塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、トルエンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ナフタレンジスルホン酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、プロピオン酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸、クエン酸、フマル酸、マレイン酸および安息香酸の塩を含む。本発明の化合物の生理学的に許容し得る塩はまた、従来の塩基の塩、例えば、一例または好ましくは、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩および、アンモニアまたは1~16Cの原子を有する有機アミンから得られるアンモニウム塩、例えば、一例または好ましくは、エチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、エチルジイソプロピルアミン、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミンアミン、ジシクロヘキシルアミン、ジメチルアミノエタノール、プロカイン、ジベンジルアミン、Nメチルモルホリン、アルギニン、リシン、エチレンジアミンおよびNメチルピペリジンを含む。本発明は、さらに、本発明の少なくとも1つの化合物および少なくとも1つ以上のさらなる活性化合物を含む医薬、特に腫瘍疾患の予防および/または治療のための医薬を提供する。本発明の化合物は、全身的および/または局所的に作用し得る。この目的のために、それらは、好適な方法、例えば、経口的、非経口的、経肺的、経鼻的、舌下的、舌側的lingually、口腔的、直腸内、経皮的、経皮的、結膜的、経眼的にならびにインプラントまたはステントにて投与される。これらの投与経路について、本発明の化合物は、好適な投与形態にて投与される。経口投与のための好適なものは、当分野において実用する投与形態であって、これは本発明の化合物を、迅速におよび/または修飾形態にて放出し、本発明の化合物を、結晶形態およびまたは無形体および/または溶解形態で含む、例えば、錠剤、口腔内で迅速に崩壊する錠剤またはフィルムウエハ、フィルム凍結乾燥物、カプセル、糖被覆錠剤、粒状物、ペレット、粉体、エマルジョン、縣濁液、エアゾールまたは溶液である。非経口投与は、吸収ステップの回避によるか、または吸収の関与に従って起こり得る。非経口投与のために、好適な投与形態は、とりわけ、溶液、縣濁液、エマルジョン、凍結乾燥または滅菌粉体の形態にある注射物および点滴製剤である。他の投与経路にとって好適なものは、例えば、吸入、点鼻用液滴、鼻用溶液、鼻用スプレー錠剤、舌側、舌下にまたは口腔に適用されるフィルムウエハまたはカプセル、座剤、耳または眼用製剤、膣カプセル、水性縣濁液、凍結縣濁液、軟膏、クリーム、経皮治療システム、ミルク、ペースト、泡沫状物、散布粉体、インプラントまたはステントのための医薬形態である。本発明の化合物は、言及した投与形態に変換され得る。これは、不活性非毒性、医薬上許容し得る助剤と混合することにより自体既知の方法で起こり得る。これらの助剤は、特に、担体、溶媒、乳化剤および分散剤または湿潤剤、結合剤、合成および天然ポリマー、安定剤、着色剤および風味剤および/または矯味薬である。本発明は、さらに通常1以上の不活性な無毒の医薬的に好適な助剤と共に本発明の少なくとも1つの化合物を含む医薬および上記した目的のためのそれらの使用を提供する。医薬品を提供するために、本発明の化合物の製剤は、有効成分を、薬学的技術において慣習の賦形剤と共に、所望の投与形態へと変換することによる自体既知の方法で行う。この関連において用いることができる賦形剤は、例えば、担体物質、増量剤、崩壊剤、結合剤、保湿剤、潤滑剤、吸収剤および吸着剤、希釈剤、溶媒、共溶媒、乳化剤、可溶化剤、矯正着香料、着色剤、保存剤、安定剤、湿潤剤、浸透圧を変える塩類または緩衝液である。これに関連して、RemingtonsPharmaceuticalScience15thedMackPublishingCompanyEastPennsylvaniaを参照すべきである。該医薬製剤は、固体形態において、例えば、錠剤、被覆錠剤、ピル、座剤、カプセル剤、経皮システムとして、または半固体形態において、例えば、軟膏、クリーム、ゲル、座剤、エマルジョンとして、または液体形態において、例えば、溶液、チンキ剤、縣濁液またはエマルジョンとして存在してもよい。本発明の文脈における賦形剤は、例えば、塩、サッカライド、タンパク質、アミノ酸、ペプチド、脂肪、ワックス、オイル、炭化水素およびその誘導体であり、ここで該賦形剤は、天然起源のものであってもよく、または合成または部分合成により得ることもできる。経口または経口投与のために好適なものは、特に錠剤、被覆錠剤、カプセル、ピル、粉体、粒状物、トローチ、縣濁液、エマルジョンまたは溶液である。非経口投与に好適なものは、特に縣濁液、エマルジョンおよび特に溶液である。本発明は、ヒト疾患、特に腫瘍疾患の予防および治療のための、式、およびの化合物の使用に関する。式、およびの化合物を、特に細胞増殖および/または細胞分裂を阻害または低減するためおよび/またはアポトーシスを誘導するために使用できる。本発明の化合物は、特に、過剰増殖性疾患、例えば乾癬、ケロイドおよび他の皮膚過形成、前立腺肥大症、固体腫瘍および血液系腫瘍、の予防および/または治療のために好適である。本発明に従って処置できる固体腫瘍は、例えば、乳癌、気道、脳、生殖臓器、胃腸管、尿生殖路、眼、肝臓、皮膚、頭頚部、甲状腺、副甲状腺、骨および結合組織、ならびにこれらの腫瘍の転移である。本発明の処置できる血液系腫瘍は、例えば、多発性骨髄腫、リンパ腫または白血病である。処置できる乳癌は、例えば次のものである:陽性ホルモンレセプター状態の乳癌陰性ホルモンレセプター状態の乳癌Her2陽性乳癌ホルモンレセプターおよびHer2陰性乳癌BRCA関連乳癌炎症性乳癌。処置できる気道癌は、例えば次のものである:非小細胞肺癌nonsmallcellbronchialcarcinomasおよび小細胞肺癌smallcellbronchialcarcinomas。処置できる脳腫瘍は、例えば次のものである:神経膠腫、膠芽細胞腫星状細胞腫、髄膜腫、および髄芽腫。処置できる雄性生殖器の腫瘍は、例えば次のものである:前立腺腫瘍、悪性精巣腫瘍、および陰茎腫瘍。処置できる雌性生殖器の腫瘍は、例えば次のものである:子宮内膜腫瘍子宮頸癌卵巣腫膣腫瘍外陰部腫瘍。処置できる胃腸管の腫瘍は、例えば次のものである:結腸直腸癌肛門腫瘍胃癌膵臓癌食道癌胆嚢腫瘍小腸癌唾液腺癌神経内分泌腫瘍胃腸間質癌。処置できる尿生殖路の腫瘍は、例えば次のものである:膀胱癌腎臓癌腎盂および下部尿路の腫瘍。処置できる眼の腫瘍は、例えば次のものである:網膜芽腫眼球内黒色腫。処置できる肝臓癌は、例えば次のものである:肝臓細胞癌胆管細胞性腫瘍。処置できる皮膚癌は、例えば次のものである:悪性黒色腫基底細胞腫棘細胞癌カポジ肉腫メルケル細胞腫瘍。処置できる頭頚部癌は、例えば次のものである:喉頭癌咽頭および口腔の腫瘍。処置できる肉腫は、例えば次のものである:軟組織肉腫骨肉腫。処置できるリンパ腫は、例えば次のものである:非ホジキンリンパ腫ホジキンリンパ腫皮膚のリンパ腫中枢神経系のリンパ腫AIDS関連リンパ腫。処置できる白血病は、例えば次のものである:急性骨髄性白血病慢性骨髄性白血病急性リンパ性白血病慢性リンパ性白血病有毛細胞白血病。特に有利には、式、およびの化合物を、下記の予防および/または治療のために使用できる:乳癌、特に、ホルモンレセプター陰性、ホルモンレセプター陽性またはBRCA関連乳癌、ならびに膵臓癌、腎臓細胞腫瘍、肝臓細胞癌、悪性黒色腫および他の皮膚腫瘍、非小細胞肺癌、子宮内膜癌、結腸直腸癌および前立腺癌。これらの疾患は、ヒトにおいて十分特徴づけられるが、他の哺乳動物においても存在する。本出願は、さらに、医薬として使用するために、特に腫瘍疾患の予防および/または治療のために、式、およびの化合物を提供する。本出願は、さらに、乳癌、膵臓癌、腎臓細胞腫瘍、肝臓細胞癌、悪性黒色腫および他の皮膚腫瘍、非小細胞肺癌、子宮内膜癌、結腸直腸癌または前立腺癌の予防および/または治療のための式、およびの化合物を提供する。本発明は、医薬を製造するために本発明の一般式の化合物、特に式およびの化合物をさらに提供する。本出願は、さらに、腫瘍疾患の予防および/または治療のための医薬を製造するために、式、およびの化合物の使用を提供する。本出願は、さらに、乳癌、膵臓癌、腎臓細胞腫瘍、肝臓細胞癌、悪性黒色腫および他の皮膚腫瘍、非小細胞肺癌、子宮内膜癌、結腸直腸癌または前立腺癌の予防および/または治療のための医薬製造のために、式、およびの化合物の使用を提供する。本出願は、さらに、腫瘍疾患の予防および/または治療のために式、およびの化合物の使用を提供する。本出願さらに、乳癌、膵臓癌、腎臓細胞腫瘍、肝臓細胞癌、悪性黒色腫および他の皮膚腫瘍、非小細胞肺癌、子宮内膜癌、結腸直腸癌または前立腺癌の予防および/または治療のための式、およびの化合物の使用を提供する。本出願は、さらに乳癌、膵臓癌、腎臓細胞腫瘍、肝臓細胞癌、悪性黒の色腫および他の皮膚腫瘍、非小細胞肺癌、子宮内膜癌、結腸直腸癌または前立腺癌の予防および/または治療のための式、またはの化合物を含む錠剤の形態にある医薬製剤を提供する。本発明は、増殖過程と関連のある疾患を処置するための本発明の化合物の使用をさらに提供する。本発明の化合物を、必要に応じて、この組合せが望ましくないおよび許容できない副作用をもたらさない限り、1以上の他の医薬上有効な物質と組み合わせて用いることができる。従って、本発明は、少なくとも1つの本発明の化合物および1以上のさらなる活性な化合物を含む医薬、特に上記疾患の予防および/または治療のための医薬をさらに提供する。例えば、本発明の化合物を、既知の抗過剰増殖剤、細胞増殖抑制性または細胞毒性物質を、癌疾患の処置のために組み合わせることができる。本発明の化合物と癌の治療あるいは放射線治療のための慣習的な他の物質との組合せを、特に示す。例示として言及し得る好適な活性な化合物は次のものである:例示として言及し得る組み合わせ剤のための好適な有効成分は次のものである:アフィニトル、アルデスロイキン、アレンドロン酸、アルファフェロンalfaferone、アリトレチノイン、アロプリノール、アロプリムaloprim、アロキシ、アルトレタミン、アミノグルテチミド、アミホスチン、アムルビシン、アムサクリン、アナストロゾール、アンズメトanzmet、アラネスプaranesp、アルグラビンarglabin、三酸化ヒ素、アロマシン、5-アザシチジン、アザチオプリン、BCGまたはタイスBCG、ベスタチン、酢酸ベタメタゾン、リン酸ベタメタゾンナトリウム、ベキサロテン、硫酸ブレオマイシン、ブロクスウリジン、ボルテゾミブ、ブスルファン、カルシトニン、キャンパス、カペシタビン、カルボプラチン、カソデックス、セフェゾンcefesone、セルモロイキン、セルビジンcerubidine、クロラムブシル、シスプラチン、クラドリビン、クラドリビン、クロドロン酸、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、ダウノキソムDaunoXome、デカドロン、リン酸デカドロンdecadronphosphate、デレストロゲンdelestrogen、デニロイキンジフチトクス、デポメドロール、デスロレリンdeslorelin、デクスラゾキサン、ジエチルスチルベストロール、ジフルカン、ドセタキセル、ドキシフルリジン、ドキソルビシン、ドロナビノール、DW166HC、エリガード、エリテックelitek、エレンスellence、エメンドemend、エピルビシン、エポエチンアルファ、エポゲンepogen、エプタプラチンeptaplatin、エルガミゾールergamisol、エストレースestrace、エストラジオール、リン酸エストラムスチンナトリウム、エチニルエストラジオール、エチオールethyol、エチドロン酸、エトポホスetopophos、エトポシド、ファドロゾール、フェアストンfarston、フィルグラスチム、フィナステリド、フィルグラスチムfligrastim、フロクスウリジン、フルコナゾール、フルダラビン、5フルオロデオキシウリジン一リン酸、5フルオロウラシル、フルオキシメステロン、フルタミド、ホルメスタン、ホステアビンfosteabine、ホテムスチン、フルベストラント、ガンマガード、ゲムシタビン、ゲムツズマブ、グリベック、グリアデル、ゴセレリン、グラニセトロン塩化水素、ヒストレリン、ハイカムチン、ハイドロコートン、エリスロ-ヒドロキシノニルアデニンeyrthrohydroxynonyladenine、ヒドロキシウレア、イブリツモマブチウキセタン、イダルビシン、イホスファミド、インターフェロンアルファ、インターフェロンアルファ-2、インターフェロンアルファ-2α、インターフェロンアルファ-2β、インターフェロンアルファ-n1、インターフェロンアルファ-n3、インターフェロンβ、インターフェロンガンマ-1α、インターロイキン-2、イントロンA、イレッサ、イリノテカン、カイトリル、ラパチニブ、硫酸レンチナン、レトロゾール、ロイコボリン、リュープロリド、酢酸リュープロリド、レバミソール、レボフォリン酸levofolinicacidカルシウム塩、レボスロイドlevothroid、レボキシルlevoxyl、ロムスチン、ロニダミン、マリノール、メクロレタミン、メコバラミン、酢酸メドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、メルファラン、メネスト、6-メルカプトプリン、メスナ、メトトレキサート、メトビックスmetvix、ミルテホシン、ミノサイクリン、マイトマイシンC、ミトタン、ミトキサントロン、モドレナルModrenal、マイオセットMyocet、ネダプラチン、ニューラスタneulasta、ニューメガneumega、ニューポジェン、ニルタミド、ノルバデックス、NSC-631570、OCT-43、オクトレオチド、オンダンセトロン塩酸塩、オラプレドorapred、オキサリプラチン、パクリタキセル、ペジアプレドpediapred、ペグアスパルガーゼ、ペガシス、ペントスタチン、ピシバニール、ピロカルピン塩酸塩、ピラルビシン、プリカマイシン、ポルフィマーナトリウム、プレドニムスチン、プレドニゾロン、プレドニゾン、プレマリン、プロカルバジン、プロクリット、ラルチトレキセド、RDEA119、レビフrebif、エチドロン酸レニウム186、リツキシマブ、ロフェロンroferonA、ロムルチド、サラジェン、サンドスタチン、サルグラモスチム、セムスチン、シゾフィラン、ソブゾキサン、ソルメドロール、ストレプトゾシン、塩化ストロンチウム89、シンスロイドsynthroid、タモキシフェン、タムスロシン、タソネルミン、テストラクトンtastolactone、タキソテール、テセロイキン、テモゾロミド、テニポシド、プロピオン酸テストステロン、テストレドtestred、チオグアニン、チオテパ、甲状腺刺激ホルモン、チルドロン酸、トポテカン、トレミフェン、トシツモマブ、トラスツズマブ、トレオスルファン、トレチノイン、トレキサルtrexall、トリメチルメラミン、トリメトレキサート、酢酸トリプトレリン、パモ酸トリプトレリン、UFT、ウリジン、バルルビシン、ベスナリノン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ビルリジンvirulizin、ジネカルドzinecard、ジノスタチンスチマラマー、ゾフランABI007、アコルビフェン、アクティミューン、アフィニタック、アミノプテリン、アルゾキシフェン、アソプリスニルasoprisnil、アタメスタン、アトラセンタン、BAY439006、アバスチン、CCI-779、CDC-501、セレブレックスcelebrex、セツキシマブ、クリスナトールcrisnatol、酢酸シプロテロン、デシタビン、DN-101、ドキソルビシン-MTC、dSLIM、デュタステリド、エドテカリンedotecarin、エフロールニチン、エキサテカンexatecan、フェンレチニド、ヒスタミン二塩酸塩、ヒストレリンヒドロゲルインプラント、ホルミウム-166DOTMP、イバンドロン酸、インターフェロンガンマ、イントロン-PEG、イクサベピロン、キーホールリンペットヘモシアニン、L-651582、ランレオチド、ラソフォキシフェン、ライブラlibra、ロナファーニブ、ミプロキシフェンmiproxifene、ミノドロン酸、MS-209、リポソームMTP-PE、MX-6、ナファレリン、ネモルビシンnemorubicin、ネオバスタットneovastat、ノラトレキセドnolatrexed、オブリメルセン、オンコ-TCS、オシデムosidem、ポリグルタミン酸パクリタキセル、パミドロン酸二ナトリウム、PN-401、QS-21、クアゼパム、R-1549、ラロキシフェン、ランピルナーゼranpirnase、13-シス-レチノイン酸、サトラプラチン、セオカルシトールseocalcitol、T-138067、タルセバ、タキソプレキシンtaxoprexin、チモシンアルファ1、チアゾフリン、ティピファニブ、チラパザミン、TLK-286、トレミフェン、TransMID-107R、バルスポダルvalspodar、バプレオチドvapreotide、バタラニブ、ベルテポルフィン、ビンフルニン、Z-100、ゾレドロン酸またはそれらの組み合わせであり得る。好ましい実施態様において、本発明の化合物は、抗過剰増殖剤と組み合わせることができ、これは例示であって、以下のものに限定するものではない:アミノグルテチミド、L-アスパラギナーゼ、アザチオプリン、5-アザシチジン、ブレオマイシン、ブスルファン、カルボプラチン、カルムスチン、クロラムブシル、シスプラチン、コラスパーゼ、シクロホスファミド、シタラビン、ダカルバジン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ジエチルスチルベストロール、22ジフルオロデオキシシチジン、ドセタキセル、ドキソルビシン、エピルビシン、エポチロンおよびその誘導体、エリスロヒドロキシノニルアデニン、エチニルエストラジオール、エトポシド、フルダラビンリン酸塩、5フルオロデオキシウリジン、5フルオロデオキシウリジン一リン酸塩、5フルオロウラシル、フルオキシメステロン、フルタミド、ヘキサメチルメラミン、ヒドロキシウレア、カプロン酸ヒドロキシプロゲステロン、イダルビシン、イフォスファミド、インターフェロン、イリノテカン、ロイコボリン、ロムスタチン、メクロレタミン、酢酸メドロキシプロゲステロン、酢酸メゲストロール、メルファラン、6メルカプトプリン、メスナ、メトトレキセート、マイトマイシンC、ミトタン、ミトキサントロン、パクリタキセル、ペントスタチン、N-ホスホノアセチル-L-アスパラギン酸、プリカマイシン、プレドニソロン、プレドニソン、プロカルバジン、ラロキシフェン、セムスチン、ストレプトゾシン、タモキシフェン、テニポシド、プロピオン酸テストステロン、チオグアニン、チオテパ、トポテカン、トリメチルメラミン、ウリジン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシンおよびビノレルビン。本発明の化合物を、生物学的治療方法、例えば、抗体、ハーセプチンおよび組み換えタンパク質、非常に有望な方法において組み合わせることもできる。本発明の化合物は、血管形成に対する他の治療方法、例えば、アバスチン、アキシチニブ、レゴラフェニブ、レセンチン、ソラフェニブまたはスニチニブとの組み合わせにおいてとの組み合わせにおける陽性の効果を達成し得る。プロテアソームおよびmTORおよび抗ホルモンの阻害剤ならびにステロイド代謝酵素阻害剤との組み合わせは、副作用に関するその望ましいプロファイルのための、特に好適である。一般的に、本発明の化合物と細胞増殖抑制性または細胞毒性作用を有する他の剤との組合せにより、以下の目的を達成し得る:個々の活性化合物を用いる処置と比較して、腫瘍の成長を低減させる際、そのサイズを低減させる際、またはその完全な排除における改善した効力;単剤療法よりもより少ない量で化学療法を行う可能性個別投与と比較して、殆ど副作用のない、より耐容可能な治療の可能性より幅広い範囲の腫瘍疾患を処置する可能性治療に対するより高い応答率の達成現在の標準的な治療法と比較して、より長い患者の生存時間。本発明の化合物を、さらに、放射線療法および/または外科的介入と組み合せて用いることができる。比較例表C1は、先行技術の関連する構造を挙げ、どの特許がその調製物を開示するかを示す:表V1式の化合物本発明の式の化合物は知られており、および/または合成経路Aおよび/またはBにより製造され得る。合成経路A式の臭化アリール誘導体式中、A、B、D、W、XおよびYは上記に示した意味を有するを、式式中、V1、V2およびV3は、上記に示した意味を有し、Z1は、B2、ボロン酸エステル、好ましくはボロン酸ピナコールエステル、またはBF3Kを表すの化合物と鈴木カップリングにて反応させる。鈴木カップリングを、一般的には、触媒の存在下で、不活性溶媒中、所望によりさらなる試薬の存在において、好ましくは大気圧下で室温~130°Cの温度範囲で行う。該反応を、電子レンジ内で加熱しながら密閉容器中で行い得る。好適な触媒は、例えば、鈴木反応条件のための慣習のパラジウム触媒である;好ましいものは、例えばジクロロビスパラジウム、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム、炭素パラジウム、酢酸パラジウム、酢酸パラジウムトリスシクロヘキシルホスフィン、パラジウムアセトアセトネートtritertブチルホスホニウムテトラフルオロボーレート、ジクロロ11ビスフェロセンパラジウムジクロロメタン錯体またはリガンドを有する酢酸パラジウム、例えばジシクロヘキシル246トリビフェニル2イルホスファンなどの触媒を表す。好適な追加試薬は、例えば、酢酸カリウムまたは酢酸セシウム、炭酸セシウム、炭酸カリウムまたは炭酸ナトリウム、カリウムtertブトキシド、フッ化セシウム、リン酸カリウム塩または水酸化ナトリウムまたは水酸化カリウム;好ましいものは、追加試薬、例えば、炭酸セシウムおよび/または水酸化ナトリウム水溶液などである。好適な不活性溶媒は、例えば、エーテル、例えば、ジオキサン、テトラヒドロフランまたは12ジメトキシエタン、炭化水素、例えば、ベンゼン、キシレンまたはトルエン、またはカルボキサミド、例えば、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミドまたはNメチルピロリドン、またはアルキルスルホキシド、例えば、ジメチルスルホキシド、またはこれらの溶媒と、アルコール例えば、メタノールまたはエタノールおよび/または水との混合物;好ましいものは、12ジメトキシエタンである。式の化合物は知られており、および/またはDieckmann縮合条件下で式の化合物を反応させることにより製造される。式中、A、B、D、W、XおよびYは、上記に示した意味を有し、Z2は、C1C6アルキル、好ましくはエチルまたはメチルを表す。Dieckmann縮合は、一般的には、塩基存在において不活性溶媒中で、好ましくは大気圧下で室温~130°Cの温度範囲で実施される。好適な塩基は、例えば、アルカリまたはアルカリ土類アルコキシド、例えばナトリウムtertブトキシドまたはカリウムtertブトキシド、ナトリウムメトキシドまたはエトキシドであり;好ましいものは、カリウムtertブトキシドである。好適な不活性溶媒は、例えば、エーテル、例えば、ジオキサン、テトラヒドロフランまたは12ジメトキシエタン、炭化水素、例えば、ベンゼン、キシレンまたはトルエン、またはカルボキサミド、例えば、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミドまたはNメチルピロリドン、またはアルキルスルホキシド、例えば、ジメチルスルホキシド、またはアルコール、例えば、メタノールまたはエタノールである;好ましいものは、ジメチルホルムアミドである。式の化合物は、知られており、および/またはアミドカップリング条件下で式式中、A、B、DおよびZ2は、上記に示した意味を有する、の化合物または式の化合物の塩を、式式中、X、YおよびWは、上記に示した意味を有するの化合物と反応させることにより製造できる。この反応は、一般的には、不活性溶媒中で、式の化合物を、塩化チオニルまたは等量の当業者には既知の等価な試薬と最初に反応させて、第二工程において、式の化合物または式の化合物の塩と、塩基例えば、トリエチルアミンまたは炭酸カリウムなどの存在下にて反応させて行う。別法において、該反応を、不活性溶媒中で、脱水剤の存在において、好適な場合には塩基の存在において、好ましくは大気圧下で30°C~50°Cの温度範囲において実施できる。好適な不活性溶媒は、例えば、ハロゲン化炭化水素、例えば、ジクロロメタンまたはトリクロロメタン、炭化水素、例えば、ベンゼンまたはトルエン、ニトロメタン、テトラヒドロフラン、14ジオキサン、ジメチルホルムアミドまたはアセトニトリルである。また、溶媒の混合物を使用することもできる。特に好ましいものは、アセトニトリル、ジクロロメタン、ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフランまたはトルエンに与えられる。好適な塩基は、例えば、アルカリ金属炭酸塩、例えば、炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウムまたは重炭酸ナトリウムまたは重炭酸カリウム、または有機塩基、例えば、トリアルキルアミン、例えば、トリエチルアミン、Nメチルモルホリン、Nメチルピペリジン、4ジメチルアミノピリジンまたはジイソプロピルエチルアミンである。好適な脱水剤は、塩基と共に、例えば、カルボジイミド、例えば、NNジエチル、NNジプロピル、NNジイソプロピル、NNジシクロヘキシルカルボジイミド、NNエチルカルボジイミド塩酸塩、NシクロヘキシルカルボジイミドN‘プロピルオキシメチルポリスチレンまたはカルボニル化合物、例えば、カルボニルジイミダゾール、または12オキサゾリウム化合物、例えば、2エチル5フェニル12オキサゾリウム3スルフェートまたは2tertブチル5メチルイソオキサゾリウム過塩素酸塩、またはアシルアミノ化合物、例えば、2エトキシ1エトキシカルボニル12ジヒドロキノリン、またはプロパンホスホン酸無水物、またはイソブチルクロロホルメート、またはビス塩化ホスホリル、またはONNNNテトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート、2ピリジル1133テトラメチルウロニウムテトラフルオロボーレートまたはONNNNテトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート、または1ヒドロキシベンゾトリアゾール、またはベンゾトリアゾール1イルオキシトリスホスホニウムヘキサフルオロホスフェート、またはベンゾトリアゾール1ルオキシトリスホスホニウムヘキサフルオロホスフェート、またはNヒドロキシスクシンイミドまたはこれらの混合物である。縮合は、好ましくは、HOBtの存在において、PyBOP、TBTUを用いるか、またはEDCを用いて実施される。上記過程は、以下の合成スキームに示される:a:1SOCl2、80°C、2K2CO3、アセトニトリル、室温;b:KOtBu、DMF、80°Cc:catジクロロ11ビスフェロセンパラジウムジクロロメタン錯体、Cs2CO3、12ジメトキシエタン水、還流。合成経路B別法として、上記したDieckmann縮合の条件下で、本発明の式の化合物を、式式中、A、B、D、W、X、Y、V1、V2、V3およびZ2は、上記に示した意味を有するの化合物と反応させることにより製造できる。式の化合物は、知られており、および/または式式中、A、B、DおよびZ2は上記に示した意味を有するの化合物または式の化合物の塩を、上記したアミドカップリング条件下で、式式中、X、Y、W、V1、V2およびV3は、上記に示した意味を有するの化合物と反応させることにより製造できる。式の化合物は、知られており、および/または式の化合物式中、X、YおよびWは、上記に示した意味を有するを、鈴木反応において、上記条件下で、式の化合物式中、V1、V2、V3およびZ1は、上記に示した意味を有すると反応させることにより製造できる。上記過程を、下記の合成スキームに示す:a:catパラジウムアセチルアセトネート、catトリtertブチルホスホニウムテトラフルオロボーレート、NaOH、THF水b:1SOCl2、80°C、2K2CO3、アセトニトリル、室温;c:KOtBu、DMF、80°C上記過程により製造した式およびの化合物は、所望により、当業者には既知の条件下で、除去し得る保護基を担持してもよく、式およびのさらなる化合物を提供する。即ち、例えば、本発明の式の化合物式中、D、X、Y、W、V1、V2およびV3は、上記に示した意味を有するを、式の化合物式中、D、X、Y、W、V1、V2およびV3は、上記に示した意味を有する中のエーテルを解裂することにより、製造できる。該反応は、一般的に、式の化合物を、不活性溶媒中で、ヨウ化ナトリウム塩化トリメチルシリルまたはヨウ化トリメチルシリル、または三臭化ホウ素または三塩化ホウ素または臭化水素酢酸、または三臭化アルミニウムエタンチオールまたは当業者には既知の等価な試薬と反応させることにより行い、適切な場合には塩基の存在下において、大気圧下で、78°C~各々溶媒の還流温度の温度範囲において行う。好適な不活性溶媒は、例えば、ハロゲン化炭化水素、例えば、ジクロロメタンまたはトリクロロメタン、炭化水素、例えば、ベンゼンまたはトルエン、テトラヒドロフラン、14ジオキサン、ジメチルホルムアミドまたはアセトニトリルである。また、溶媒の混合物を使用することもできる。特に好ましいものは、アセトニトリルおよびジクロロメタンである。好適な塩基は、例えば、アルカリ金属炭酸塩、例えば、炭酸ナトリウムまたは炭酸カリウムまたは重炭酸ナトリウムまたは重炭酸カリウムなど、または有機塩基、例えばトリアルキルアミン、例えば、トリエチルアミン、Nメチルモルホリン、Nメチルピペリジン、4ジメチルアミノピリジンまたはジイソプロピルエチルアミンである。好ましくは、開裂を、アセトニトリル中でヨウ化ナトリウム塩化トリメチルシリルを用いて実施する。即ち、例えば、本発明の式式中、D、X、YおよびWは、記に示した意味を有し、Z3は、フッ素またはトリフルオロメチルを表すの化合物を、式式中、D、X、YおよびWは、上記に示した意味を有するのケトンと、トリメチルシランまたはトリメチルシランとを反応させることによって製造できる。式の化合物を得るために、式のケトンと、トリメチルシランまたはトリメチルシランとの反応は、一般的に、不活性溶媒中で、触媒の存在下に、好ましくは大気圧下で20°C~100°Cの温度範囲において行う。好適な触媒は、例えば、アルカリ金属またはアルカリ土類金属炭酸塩、例えば炭酸ナトリウム、炭酸カリウムまたは炭酸セシウムなどである。さらに、アルカリ金属またはアルカリ土類金属フッ化物、例えば、フッ化リチウムおよびフッ化セシウムおよびまた有機塩基フッ化物塩、例えば、フッ化テトラエチルアンモニウムまたはフッ化テトラブチルアンモニウムを、所望の反応触媒のために使用することもできる。好適な不活性溶媒は、例えば、エーテル、例えば、ジオキサン、テトラヒドロフランまたは12ジメトキシエタン、またはカルボキサミド、例えば、ジメチルホルムアミド、ジメチルアセトアミドまたはNメチルピロリドン、またはアルキルスルホキシド、例えば、ジメチルスルホキシド好ましいものは、ジメチルホルムアミドである。最初の例において得た式シリル誘導体を、次いで当業者には既知の方法を用いて開裂した。式の化合物は、知られており、および/または式式中、D、W、XおよびYは、上記に示した意味を有するの化合物中のケタール保護基を当業者には既知の方法により除去することにより製造できる。略語および頭字語:LCMSおよびHPLC方法:方法1機器:WatersAcquityUPLCMSSQD3001カラム:AcquityUPLCBEHC181750x21mm移動相A:水01蟻酸、移動相B:アセトニトリルグラジエント:016分199B、1620分99B流速08ml分温度:60°C注入量:2μlDADスキャン:210400nM方法2:機器:WatersAcquityUPLCMSZQ4000カラム:AcquityUPLCBEHC181750x21mm移動相A:水005蟻酸、移動相B:アセトニトリル005蟻酸グラジエント:016分199B、1620分99B流速08ml分温度:60°C注入量:2μlDADスキャン:210400nM方法3:機器:WatersAcquityUPLCMSSQD3001カラム:AcquityUPLCBEHC181750x21mm移動相A:水01蟻酸、移動相B:アセトニトリルグラジエント:016分199B、1620分99B流速08ml分温度:60°C注入量:2μlDADスキャン:210400nm方法4:機器MS:WatersZQInstrumentHPLC:WatersUPLCAcquityカラム:AcquityBEHC18、50mmx21mm、17μm移動相A:水01蟻酸、移動相B:アセトニトリルグラジエント:00分99A16分1A18分1A181分99A20分99Aオーブン:60°C流速:0800ml分UV検出PDA210400nm表1は、先行技術において式のいくつかの構造を挙げたものであり、その製造物を開示する特許を示す。式の化合物のための出発物質および中間体:実施例1A塩化アセチル酢酸500gを、塩化チオニル3651gに溶解した。該反応混合物を、80°Cで4時間攪拌し、ついで減圧下で濃縮した。高真空下での乾燥により、茶色がかった油として表題化合物54gを得た。1HNMR:δppm236、422、729、735755実施例2Aメチルシス1アセチルアミノ4シクロヘキサンカルボキシレート室温にて、メチルシス1アミノ4シクロヘキサンカルボキシレート塩酸塩500g、トリエチルアミン483gおよびNNジメチルアミノピリジン117mgを、ジクロロメタンに溶解した。ジクロロメタン中の塩化アセチル533g溶液を、次いで該混合物に滴加した。得られる反応混合物を、終夜室温にて攪拌した。後処理のために、該混合物を、ジクロロメタンで希釈し、該有機相を、5強クエン酸水溶液で洗浄した。該混合物を、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、該溶媒を、蒸発させて、該残渣をシリカゲルでのクロマトグラフィーにより精製した。蒸発および乾燥により、表題化合物636gを得た。1HNMR:δppm135180、205218、224、225240、349、356、719、740、742752、756765、834LCMS:Rt150分MS:mz468MH実施例3A塩化アセチル酢酸4040gを、塩化チオニル350gに溶解した。該反応混合物を、6時間80°Cで攪拌し、次いで減圧下で濃縮した。高真空下での乾燥により、表題化合物4310gを茶色がかった油として得た。1HNMR:δppm435、737760実施例4Aメチルシス1アセチルアミノ4メトキシシクロヘキサンカルボキシレート室温にて、メチルシス1アミノ4メトキシシクロヘキサンカルボキシレート塩酸塩3524gおよびトリエチルアミン3188gをジクロロメタンに溶解した。氷冷にて、塩化アセチル4290gのジクロロメタン溶液を、次いで該混合物に滴加した。得られる反応混合物を、3日間室温にて攪拌した。後処理のために、該混合物を、ジクロロメタンで希釈し、該有機相を、飽和重炭酸ナトリウ水溶液、5強クエン酸水溶液および水で洗浄した。硫酸ナトリウム上で乾燥させた後に、該溶媒をエバポレートし、該残渣を、ジエチルエーテルで磨砕した。該生成物を濾取して、乾燥させて、表題化合物5456gを得た。1HNMR:δppm131147、156170、171184、197210、307317、319、348、368、744756、762769、835LCMS:Rt134分MS:mz450MH実施例5A塩化アセチル酢酸600gを、塩化チオニル2936gに溶解した。該反応混合物を、80°Cで4時間攪拌し、次いで減圧下で濃縮した。高真空下での乾燥により、表題化合物636gを茶色がかった油として得た。1HNMR:δppm229、241、428、694、745実施例6Aメチルシス1アセチルアミノ4メトキシシクロヘキサンカルボキシレート室温にて、メチルシス1アミノ4メトキシシクロヘキサンカルボキシレート塩酸塩187g、トリエチルアミン211gおよびNNジメチルアミノピリジン0051gを、ジクロロメタンに溶解した。氷冷して、ジクロロメタン中の塩化アセチル218g溶液を、次いで該混合物に滴加した。得られる反応混合物を、終夜室温にて攪拌した。後処理のために、該混合物を、ジクロロメタンで希釈し、該有機相を、飽和重炭酸ナトリウ水溶液、5強クエン酸水溶液および水で洗浄した。硫酸ナトリウム上で乾燥させた後に、該溶媒を、蒸発させて、該残渣を、シリカゲルでのクロマトグラフィーにより精製した。蒸発および乾燥により、表題化合物302gを得た。1HNMR:δppm128146、154170、171186、194207、217、229、306318、320、348、363、690、731、826LCMS:Rt123分MS:mz414MH実施例7A34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オンカリウムtertブトキシド163gを、NNジメチルホルムアミド中のメチルシス1アセチルアミノ4メトキシシクロヘキサンカルボキシレート300gに添加した。該反応混合物を、80°Cで30分間攪拌した。後処理のために、冷反応混合物を、氷水に注ぎ入れ、塩酸水溶液で酸性化した。粗生成物を濾取した。乾燥により、表題化合物261gを得た。1HNMR:δppm133158、179199、200、212、303317、323、696、739、815、1081LCMS:Rt101分MS:mz382MH実施例8A塩化アセチル酢酸600gを、塩化チオニル3120gに溶解した。該反応混合物を、80°Cで2時間攪拌し、次いで減圧下で濃縮した。高真空下での乾燥により、表題化合物629gを茶色がかった油として得た。1HNMR:δppm226、412、709、734、737実施例9Aメチル8アセチルアミノ14ジオキサスピロ45デカン8カルボキシレート室温にて、メチル8アミノ14ジオキサスピロ45デカン8カルボキシレートTSatohetalTetrahedron6348064813547g、トリエチルアミン386gおよびNNジメチルアミノピリジン155mgを、ジクロロメタンに溶解した。ジクロロメタン中の塩化アセチル629gの溶液を、次いで該混合物に滴加した。得られる反応混合物を、終夜室温にて攪拌した。後処理のために、該混合物を、ジクロロメタンで希釈し、該有機相を、飽和重炭酸ナトリウ水溶液で洗浄した。硫酸ナトリウム上で乾燥させた後に、該溶媒を、蒸発させて、該残渣をシリカゲルでのクロマトグラフィーにより精製した。蒸発および乾燥により、次の工程のためにさらなる特徴分析をせずに使用される表題化合物364gを得た。実施例10A1112ヒドロキシ14ジオキサ9アザジスピロ4242テトラデカ11エン10オンカリウムtertブトキシド192gを、NNジメチルホルムアミド中のメチル8アセチルアミノ14ジオキサスピロ45デカン8カルボキシレート364gに添加した。該反応混合物を80°Cで30分間攪拌した。後処理のために、冷反応混合物を、氷水に注ぎ入れ、塩酸水溶液を用いて、pH4まで酸性化した。粗生成物を濾取した。乾燥により、次の工程のためにさらなる特徴分析をせずに使用される表題化合物249gを得た。実施例11A34ヒドロキシ1アザスピロ45デカ3エン28ジオン4トルエンスルホン酸一水和物192mgを、アセトンおよび水中の1112ヒドロキシ14ジオキサ9アザジスピロ4242テトラデカ11エン10オン249gに添加した。該反応混合物を、80°Cで終夜攪拌した。後処理のために、冷反応混合物を、水で希釈して、該アセトンを、ロータリーエバポレータで留去した。該沈殿した粗生成物を、酢酸エチルで抽出した。該有機相を、飽和塩化ナトリウム水溶液で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させて、減圧下で濃縮した。乾燥により、表題化合物197gを得た。1HNMR:δppm168178、209、221234、264278、715、723、735、853、1112LCMS:Rt087分MS:mz352MH実施例12A348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン炭酸セシウム521mgおよびトリメチルシラン975mgを、NNジメチルホルムアミド中の34ヒドロキシ1アザスピロ45デカ3エン28ジオン400mgに添加した。該反応混合物を、室温にて3時間攪拌した。該混合物を、次いで水で希釈して、クエン酸水溶液を用いてpH45に酸性化して、酢酸エチルで抽出した。該有機相を水で洗浄した、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。該残渣を、テトラヒドロフランに溶解して、4N塩酸水溶液を添加して、該混合物を室温にて1時間攪拌し、次いで水で希釈した。該粗生成物を、酢酸エチルで抽出して、該有機相を硫酸ナトリウム上で乾燥させた。減圧下で濃縮した後に、該残渣を、シリカゲルでのクロマトグラフィーにより精製した。蒸発および乾燥により、表題化合物367mgを得た。1HNMR:δppm139150、184198、215、230243、715、727、734LCMS:Rt096分MS:mz420MH実施例13Aメチル8アセチルアミノ14ジオキサスピロ45デカン8カルボキシレート室温にて、メチル8アミノ14ジオキサスピロ45デカン8カルボキシレートTSatohetalTetrahedron6348064813523g、トリエチルアミン369gおよびNNジメチルアミノピリジン150mgを、ジクロロメタンに溶解した。ジクロロメタン中の塩化アセチル636g溶液を、次いで該混合物に滴加した。得られる反応混合物を、終夜室温にて攪拌した。後処理のために、該混合物を、ジクロロメタンで希釈して、該有機相を、飽和重炭酸ナトリウ水溶液で洗浄した。硫酸ナトリウム上で乾燥させた後に、該溶媒を、蒸発させて、該残渣を、シリカゲルでのクロマトグラフィーにより精製した。蒸発および乾燥により、次の工程のためにさらなる特徴分析をせずに使用される表題化合物733gを得た。実施例14A1112ヒドロキシ14ジオキサ9アザジスピロ4242テトラデカ11エン10オンカリウムtertブトキシド374gを、NNジメチルホルムアミド中のメチル8アセチルアミノ14ジオキサスピロ45デカン8カルボキシレート733gに添加した。該反応混合物を、80°Cで30分間攪拌した。後処理のために、冷反応混合物を、氷水に注ぎ入れて、塩酸水溶液で、pH4に酸性化した。粗生成物を濾取した。乾燥により、次の工程のためにさらなる特徴分析をせずに使用される表題化合物548gを得た。実施例15A34ヒドロキシ1アザスピロ45デカ3エン28ジオン4トルエンスルホン酸一水和物87mgを、アセトンおよび水中の1112ヒドロキシ14ジオキサ9アザジスピロ4242テトラデカ11エン10オン116gに添加した。該反応混合物を、80°Cで終夜攪拌した。後処理のために、冷反応混合物を、水で希釈して、該アセトンを、ロータリーエバポレータで除去した。沈殿した生成物を濾取した。乾燥により、表題化合物093gを得た。1HNMR:δppm165181、203、215、220235、261281、698、741、846、1105LCMS:Rt090分MS:mz366MH実施例16A348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン炭酸セシウム500mgおよびトリメチルシラン937mgを、NNジメチルホルムアミド中の34ヒドロキシ1アザスピロ45デカ3エン28ジオン400mgに添加した。該反応混合物を、室温にて3時間攪拌した。該混合物を、次いで水で希釈して、クエン酸水溶液でpH45に酸性化し、酢酸エチルで抽出した。該有機相を水で洗浄して、硫酸ナトリウム上で乾燥させて、減圧下で濃縮した。該残渣を、テトラヒドロフラン溶解して、4N塩酸水溶液を添加し、該混合物を室温にて1時間攪拌し、水で希釈した。粗生成物を、酢酸エチルで抽出し、該有機相を、硫酸ナトリウム上で乾燥させた。該残渣を、減圧下での蒸発の後、シリカゲルによるクロマトグラフィーにより精製した。蒸発および乾燥により、表題化合物298mgを得た。1HNMR:δppm140155、183200、212、226、232247、699、742LCMS:Rt102分MS:mz436MH実施例17A塩化アセチル酢酸2200gを、塩化チオニル17000gに溶解した。該反応混合物を、6時間80°Cで攪拌し、次いで減圧下で濃縮した。高真空下での乾燥により、表題化合物2347gを茶色がかった油として得た。1HNMR:δppm227、410、700、738実施例18Aメチル8アセチルアミノ14ジオキサスピロ45デカン8カルボキシレート室温にて、メチル8アミノ14ジオキサスピロ45デカン8カルボキシレート1903g、トリエチルアミン1342gおよびNNジメチルアミノピリジン540mgを、ジクロロメタンに溶解した。ジクロロメタン中の塩化アセチル2347gの溶液を、次いで該混合物に滴加した。得られる反応混合物を、終夜室温にて攪拌した。後処理のために、該混合物を、ジクロロメタンで希釈した、該有機相を、飽和重炭酸ナトリウ水溶液で洗浄した。硫酸ナトリウム上で乾燥させた後に、該溶媒を、蒸発させて、該残渣を、酢酸エチルヘキサンからの結晶化により精製した。乾燥により、次の工程のためにさらなる特徴分析をせずに使用される表題化合物2571gを得た。実施例19A1112ヒドロキシ14ジオキサ9アザジスピロ4242テトラデカ11エン10オンカリウムtertブトキシド1460gを、NNジメチルホルムアミド中のメチル8アセチルアミノ14ジオキサスピロ45デカン8カルボキシレート2890gに添加した。該反応混合物を、80°Cで60分間攪拌した。後処理のために、冷反応混合物を、氷水に注ぎ入れて、塩酸水溶液でpH45に酸性化した。粗生成物を濾取した。乾燥により、次の工程のためにさらなる特徴分析をせずに使用される表題化合物2440gを得た実施例20A34ヒドロキシ1アザスピロ45デカ3エン28ジオン4トルエンスルホン酸一水和物180gを、アセトンおよび水中の1112ヒドロキシ14ジオキサ9アザジスピロ4242テトラデカ11エン10オン2440gに添加した。該反応混合物を、80°Cで12時間攪拌した。後処理のために、冷反応混合物を、水で希釈して、該アセトンを、ロータリーエバポレータで留去した。該生成物を濾取した。乾燥により、表題化合物2150gを得た。1HNMR:δppm165180、211、217234、260280、724、733、853、1113LCMS:Rt090分MS:mz368MH実施例21A348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン炭酸セシウム496mgおよびトリメチルシラン927mgを、NNジメチルホルムアミド中の34ヒドロキシ1アザスピロ45デカ3エン28ジオン400mgに添加した。該反応混合物を、室温にて3時間攪拌した。該混合物を、次いで水で希釈して、クエン酸水溶液でpH45に酸性化して酢酸エチルで抽出した。該有機相を水で洗浄して、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、減圧下に濃縮した。該残渣を、テトラヒドロフランに溶解して、4N塩酸水溶液を添加し、該混合物を室温にて1時間攪拌して、次いで水で希釈した。粗生成物を、酢酸エチルで抽出し、該有機相を、硫酸ナトリウム上で乾燥させた。該残渣を、減圧下で蒸発の後、シリカゲルによるクロマトグラフィーにより精製した。蒸発および乾燥により、表題化合物382mgを得た。1HNMR:δppm139151、184197、217、229246、710、734LCMS:Rt098分MS:mz438MH実施例22A酢酸酢酸2375gおよびボロン酸1637gを、33N水酸化ナトリウム水溶液に溶解して、テトラnブチルアンモニウムブロミド668mgおよび炭素上のパラジウムを添加した。該反応混合物を80°Cで5時間攪拌した、次いで水で元来の容量の2倍に希釈した。該混合物を、濃縮した塩酸水溶液を用いて酸性化して、次いで酢酸エチルで抽出し、該有機相を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。粗生成物を、ヘキサンメチルtertブチルエーテルと共に磨砕して精製した。乾燥により、表題化合物1977gを得た。1HNMR:δppm222、363、722、740753、764774実施例23A塩化アセチル酢酸970gを、塩化チオニル7041gに溶解した。該反応混合物を、80°Cで4時間攪拌して、次いで減圧下で濃縮した。高真空下での乾燥により、表題化合物1028gを茶色がかった油として得た。1HNMR:δppm236、423、717745実施例24Aメチルシス1アセチルアミノ4シクロヘキサンカルボキシレート室温にて、メチルシス1アミノ4シクロヘキサンカルボキシレート塩酸塩600g、トリエチルアミン580gおよびNNジメチルアミノピリジン140mgを、ジクロロメタンに溶解した。ジクロロメタン中の塩化アセチル644gの溶液を、次いで該混合物に滴加した。得られる反応混合物を、終夜室温にて攪拌した。後処理のために、該混合物を、ジクロロメタンで希釈し、該有機相を、飽和重炭酸ナトリウ水溶液および5強クエン酸水溶液で洗浄した。硫酸ナトリウム上で乾燥させた後に、該溶媒を、蒸発させて、該残渣シリカゲルによるクロマトグラフィーにより精製した。蒸発および乾燥により、次の工程のためにさらなる特徴分析をせずに使用される表題化合物657gを得た。実施例25A348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン炭酸セシウム912mgおよびトリメチルシラン231gを、NNジメチルホルムアミド中の34ヒドロキシ1アザスピロ45デカ3エン28ジオン700mgに添加した。該反応混合物を、室温にて5日間攪拌した。該混合物を、次いで水で希釈して、クエン酸水溶液でpH45に酸性化して、酢酸エチルで抽出した。該有機相を水で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。該残渣を、テトラヒドロフランに溶解し、2N塩酸水溶液を添加して、該混合物を、室温にて40時間攪拌し、次いで水で希釈した。粗生成物を、酢酸エチルで抽出し、水で洗浄し、有機相を硫酸ナトリウム上で乾燥させた。該残渣を、減圧下で蒸発の後、シリカゲルによるクロマトグラフィーにより精製した。蒸発および乾燥により、表題化合物490mgを得た。1HNMR:δppm139150、191203、215、232248、715、726、734LCMS:Rt113分MS:mz472MH実施例26A348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン炭酸セシウム867mgおよびトリメチルシラン219gを、NNジメチルホルムアミド中の34ヒドロキシ1アザスピロ45デカ3エン28ジオン700mgに添加した。該反応混合物を、室温にて3日間攪拌した。該混合物を、次いで水で希釈して、クエン酸水溶液でpH45に酸性化し、酢酸エチルで抽出した。該有機相を水で洗浄して、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、減圧下で濃縮した。該残渣を、テトラヒドロフランに溶解して、2N塩酸水溶液を添加し、該混合物を室温にて20時間攪拌し、次いで水で希釈した。粗生成物を、酢酸エチルで抽出して、水で洗浄し、該有機相を硫酸ナトリウム上で乾燥させた。該残渣を、減圧下で蒸発の後にシリカゲルによるクロマトグラフィーにより精製した。蒸発および乾燥により、表題化合物595mgを得た。1HNMR:δppm138150、192200、216、231247、709、733LCMS:Rt108分MS:mz488MH実施例27Aメチルシス1アセチルアミノ4シクロヘキサンカルボキシレート室温にて、メチルシス1アミノ4シクロヘキサンカルボキシレート塩酸塩1000g、トリエチルアミン967gおよびNNジメチルアミノピリジン233mgをジクロロメタンに溶解した。ジクロロメタン中の塩化アセチル946gを、次いで該混合物に滴加した。得られる反応混合物を、終夜室温にて攪拌した。後処理のために、該混合物を、ジクロロメタンで希釈して、該有機相を、飽和重炭酸ナトリウ水溶液および5強クエン酸水溶液で洗浄した。硫酸ナトリウム上で乾燥させた後に、該溶媒を蒸発させて、該残渣を、シリカゲルでのクロマトグラフィーにより精製した。蒸発および乾燥により、次の工程のためにさらなる特徴分析をせずに使用される表題化合物884gを得た。実施例28A34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オンカリウムtertブトキシド453gを、NNジメチルホルムアミド中のメチルシス1アセチルアミノ4シクロヘキサンカルボキシレート880gに添加した。該反応混合物を、80°Cで60分間攪拌した。後処理のために、冷反応混合物を、氷水に注ぎ入れて、塩酸水溶液で酸性化した。粗生成物を濾取して、シリカゲルでのクロマトグラフィーにより精製した。乾燥により、表題化合物523gを得た。1HNMR:δppm140150、158172、177186、186196、207、212228、714、719、733、833、1101LCMS:Rt118分MS:mz406MH実施例29Aメチル1アセチルアミノ4シクロヘキサンカルボキシレート酢酸173gを、塩化チオニル29mlに溶解した。該反応混合物を、80°Cで1時間攪拌し、次いで濃縮した。該残渣を、アセトニトリルに溶解して、この溶液を氷冷しながら、アセトニトリル中のメチルシス1アミノ4シクロヘキサンカルボキシレート塩酸塩200gおよび炭酸カリウム370gの混合物に滴加して、該混合物を室温にて終夜攪拌した。該混合物を、次いで濃縮し、水にとり、ジクロロメタンで抽出し、該併せた有機相を、1N塩化水素水溶液および飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄して、硫酸マグネシウム上で乾燥させて、濾過し、濃縮した。こうして、表題化合物225gをジアステレオマー混合物として得た。1HNMR:δppm142158、163183、206、210、209219、225245、351、356、360、725727、729731、736、842、858LCMS:Rt137分MS:mz454MH実施例30A34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オンカリウムtertブトキシド111gを、NNジメチルホルムアミド中の実施例29Aからの該化合物225gに添加した。該反応混合物を、80°Cで15分間加熱した。冷却後、該混合物を、氷水に添加して、1N塩化水素水溶液を滴加して、該混合物を、05h攪拌した。該沈殿物を吸引しながら濾取し、水で洗浄して、乾燥させた。こうして、ジアステレオマー混合物として表題化合物191gを得た。1HNMR:δppm146154、159176、181200、200、217244、711714、741、788、844、1122LCMS:Rt118、121分MS:mz422MH実施例31Aメチル1アセチルアミノ4シクロヘキサンカルボキシレート酢酸900gを、塩化チオニル15mlに溶解した。該反応混合物を、80°Cで1時間攪拌し、次いで濃縮した。該残渣を、アセトニトリルに溶解した。メチルシス1アミノ4シクロヘキサンカルボキシレート塩酸塩262gを、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液に取り、酢酸エチルで抽出し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、濃縮した。該残渣を、アセトニトリルに溶解し、炭酸カリウム484gを添加した。酸塩化物溶液を氷冷しながら滴加し、該混合物を終夜室温にて攪拌した。該混合物を、次いで濃縮し、水にとり、ジクロロメタンで抽出し、該併せた有機相を、1N塩化水素水溶液および飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥させて、濾過して、濃縮した。こうして、表題化合物280gを得た。LCMS:Rt135分MS:mz456MH実施例32A34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オンカリウムtertブトキシドを、NNジメチルホルムアミド中の実施例31Aからの該化合物280gに添加した。該反応混合物を、80°Cで15分間加熱した。冷却後、該混合物を、氷水に添加して、1N塩化水素水溶液を、滴加して、該混合物を05時間攪拌した。該沈殿物を吸引しながら濾取し、水で洗浄して、乾燥した。こうして、表題化合物217gをジアステレオマー混合物としてを得た。1HNMR:δppm143154、157177、179202、217237、739745、751、783、840、1133LCMS:Rt116、120分MS:mz424MH実施例33A34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン実施例32Aと同様にして、表題化合物を、融点262°Cのシストランス異性体混合物として得た。1HNMR:δppm147152、166175、185200、205、217、221240、700、743、776、830、1091、1092実施例34Aメチル1アセチルアミノ4シクロヘキサンカルボキシレート酢酸180gを、塩化チオニル30mlに溶解した。該反応混合物を、80°Cで2時間攪拌し、次いで濃縮した。該残渣035gを、氷冷しながらアセトニトリルに溶解し、この溶液を、アセトニトリル中のメチルシス1アミノ4シクロヘキサンカルボキシレート塩酸塩052gおよび炭酸カリウム065g混合物に滴加して、該混合物を室温にて2日間攪拌した。次いで、水を添加して、該混合物を、ジクロロメタンで抽出し、該併せた有機相を、1N塩化水素水溶液および飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄し、乾燥させて、濾過し、濃縮した。こうして、ジアステレオマー混合物として表題化合物271mgを得た。1HNMR:δppm140158、162184、208220、218、221、225245、343、352、356、720、746、751、838、854LCMS:Rt135分MS:mz454MH実施例35A34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン窒素下で、カリウムtertブトキシドを、NNジメチルホルムアミド中の実施例34Aからの化合物262mgに添加した。該反応混合物を、80°Cで15分間加熱した。冷却後、該混合物を、氷水に添加して、1N塩化水素水溶液を滴加し、該混合物を05時間攪拌した。該沈殿物を吸引しながら濾取し、水で洗浄して、乾燥させた。こうして、表題化合物217mgをジアステレオマー混合物として得た。1HNMR:δppm144154、158177、180202、213、217237、727、734、783、840、1108LCMS:Rt118分MS:mz422MH実施例36Aメチル1アセチルアミノ4シクロヘキサンカルボキシレート酢酸440gを塩化チオニル67mlに溶解した。該反応混合物を80°Cで1時間攪拌して、次いで濃縮した。該残渣を、アセトニトリルに溶解して、この溶液を氷冷しながら、メチルシス1アミノ4シクロヘキサンカルボキシレート塩酸塩714mgおよび炭酸カリウム880mg混合物に滴加した。アセトニトリル中で窒素下に、該混合物を室温にて7日間攪拌した。次いで、水を添加して、該混合物を、ジクロロメタンで抽出し、該併せた有機相を、1N塩化水素水溶液および飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄して、乾燥させ、濾過し、濃縮した。こうして、表題化合物571mgをジアステレオマー混合物としてを得た。1HNMR:δppm138157、160182、207241、342、347、348、351、699710、727735、744751、832、846LCMS:Rt158分MS:mz482MH実施例37Aメチルシス1アセチルアミノ4シクロヘキサンカルボキシレートメチルシス1アミノ4シクロヘキサンカルボキシレート塩酸塩283gを、水に溶解して、重炭酸ナトリウム200gを添加し、該混合物を、酢酸エチルで繰り返し抽出した。併せた有機相を、硫酸マグネシウム上で乾燥させて、濾過して、濃縮した。こうして、メチルシス1アミノ4シクロヘキサンカルボキシレートを得た。炭酸カリウム746gを、アセトニトリル中のメチルシス1アミノ4シクロヘキサンカルボキシレート593gに添加した。氷冷しながら、アセトニトリル中の実施例1Aからの該化合物685g溶液を添加し、該混合物を室温にて1日攪拌した。該混合物を、次いで濃縮して、水を該残渣に添加し、該混合物を、ジクロロメタンで抽出し、該併せた有機相を、1N塩化水素水溶液および飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄して、硫酸マグネシウム上で乾燥させて、濾過し、濃縮した。こうして、さらなる任意の精製をせずに反応される表題化合物105gを得た。1HNMR:δppm105125、144165、201212、228、304、317、351、358、723、743、747757、762768、821LCMS:Rt143分MS:mz444MH実施例38A酢酸アルゴン下で、ボロン酸335gを、脱気した1N水酸化ナトリウム水溶液437ml、脱気した水および脱気したテトラヒドロフランの混合液中の酢酸400g溶液に添加した。該混合物を、10分間攪拌して、トリtertブチルホスホニウムテトラフルオロボーレート507mgおよびパラジウムアセチルアセトネート532mgを添加し、該混合物を室温にて20時間攪拌した。トルエンおよび水を、次いで添加し、pHを、濃縮した塩化水素水溶液を用いて12に調整して、該混合物を、10分間攪拌し、該相を分割し、該水相を、トルエンで2回抽出し、該併せた有機相を、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、濃縮した。該残渣を、nヘキサンtertブチルメチルエーテルの61混合物中で、30分間磨砕して、吸引しながら濾取して、nヘキサンで洗浄し、減圧下で乾燥させた。こうして、表題化合物380gを得た。1HNMR:δppm227、367、727、749759、761775、124LCMS:Rt131分MS:mz277MH実施例39Aメチルシス1アセチルアミノ4メトキシシクロヘキサンカルボキシレート実施例38Aからの化合物100gを塩化チオニル149mlに溶解した。該反応混合物を、90°Cで1時間攪拌し、次いで濃縮した。こうして、塩化アセチル108gを得た。塩化アセチル106gを、アセトニトリルに溶解した。メチルシス1アミノ4メトキシシクロヘキサンカルボキシレート塩酸塩120gを、酢酸エチル中に取り、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を添加した。該相を分割し、該水相を、酢酸エチルで2回抽出した。併せた有機相を、硫酸ナトリウム上で乾燥させて、濾過し、濃縮した。こうして、メチルシス1アミノ4メトキシシクロヘキサンカルボキシレートを得た。炭酸カリウム173gを、アセトニトリル中のメチルシス1アミノ4メトキシシクロヘキサンカルボキシレート802gに添加した。氷冷しながら、酸塩化物の溶液を、滴加して、該混合物を終夜室温にて攪拌した。該混合物を、次いで濃縮し、水を該残渣に添加し、該混合物を、ジクロロメタンで抽出し、該併せた有機相を、1N塩化水素水溶液および飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄して、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、濾過し、濃縮した。こうして、いずれのさらなる精製もせずに反応される表題化合物157gを得た。1HNMR:δppm130147、160174、175185、199211、228、309320、321、352、358、724、746755、757、761772、830LCMS:Rt136分MS:mz448MH実施例40A34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例31Aおよび実施例32Aからの化合物の合成と同様にして、メチルシス1アミノ4メトキシシクロヘキサンカルボキシレート塩酸塩および酢酸を用いて開始して製造した。こうして、表題化合物299gを得た。1HNMR:δppm140156、182201、307318、326、738744、750、826、1121LCMS:Rt098分MS:mz386MH実施例41A34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例40Aからの化合物の合成と同様にして、メチルシス1アミノ4メトキシシクロヘキサンカルボキシレート塩酸塩および酢酸を用いて開始して製造した。こうして、表題化合物086gを得た。1HNMR:δppm138159、182202、211、306318、326、739、750、826、1104LCMS:Rt107分MS:mz402MH実施例42Aメチルシス1アセチルアミノ4メトキシシクロヘキサンカルボキシレート酢酸221gを、塩化チオニル37mlに溶解した。該反応混合物を80°Cで1時間攪拌し、次いで濃縮した。該残渣を、アセトニトリルに溶解した。メチルシス1アミノ4メトキシシクロヘキサンカルボキシレート塩酸塩300gを、アセトニトリルに溶解して、炭酸カリウム433gを添加した。酸塩化物溶液を、氷冷しながら滴加し、室温にて終夜攪拌した。該混合物を、次いでその元の容量の半分に濃縮し、氷水に取り、ジクロロメタンで抽出し、該併せた有機相を、1N塩化水素水溶液および飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄して、硫酸マグネシウム上で乾燥させ、濾過して、濃縮した。粗生成物を、分取HPLCにより精製してカラム:XbridgeC18、5μm、150mmx30mm移動相:水アセトニトリルの、01蟻酸の添加によるグラジエント、表題化合物159gを得た。1HNMR:δppm132144、162172、177186、199206、209、311321、323、354、359、727730、736、836LCMS:Rt120分MS:mz416MH実施例43A34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例42Aからの化合物を用いて開始する実施例32Aからの化合物の合成と同様にして製造した。こうして、表題化合物140gを得た。1HNMR:δppm139159、183202、200、306319、326、710713、740、829、1112LCMS:Rt101分MS:mz384MH実施例44Aメチル1アセチルアミノシクロヘキサンカルボキシレート酢酸206gを塩化チオニル37mlに溶解した。該反応混合物を、80°Cで2時間攪拌し、次いで濃縮した。該残渣を、ジクロロメタンに溶解した。メチル1アミノシクロヘキサンカルボキシレート塩酸塩209gを、ジクロロメタンに溶解し、4ジメチルアミノピリジン55mgおよびトリエチルアミン31mlを添加し、該混合物を、05時間室温にて攪拌した。酸塩化物溶液を、滴加して、該混合物を室温にて36時間攪拌した。次いで、該混合物を、ジクロロメタンで希釈し、水、1N塩化水素水溶液および飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄して、乾燥させて、濾過し、濃縮した。こうして、表題化合物280gを得た。1HNMR:δppm115131、137158、159173、186199、219、351、354、710、730、739、826LCMS:Rt130分MS:mz368MH実施例45A34ヒドロキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例44Aからの化合物を用いて開始する実施例32Aからの化合物の合成と同様にして製造した。こうして、表題化合物233gを得た。1HNMR:δppm109127、130141、151172、176190、211、717、722、736、819、1087LCMS:Rt109分MS:mz336MH実施例46Aメチル1アセチルアミノ4シクロヘキサンカルボキシレート酢酸218gを、塩化チオニル40mlに溶解した。該反応混合物を80°Cで1時間攪拌して、次いで濃縮した。該残渣を、アセトニトリルに溶解した。メチル1アミノ4シクロヘキサンカルボキシレート塩酸塩200gを、アセトニトリルに溶解し、炭酸カリウム384gを添加した。酸塩化物溶液を滴加して、該混合物を室温にて終夜攪拌した。該混合物を、次いで濃縮し、該残渣を、水にとり、ジクロロメタンで抽出し、1N塩化水素水溶液および飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄して、硫酸マグネシウム上で乾燥させ、濾過し、濃縮した。こうして、ジアステレオマー混合物として表題化合物172gを得た。LCMS:Rt128分MS:mz426MH実施例47A34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例46Aからの化合物を用いて開始する実施例32Aからの化合物の合成と同様にして製造した。こうして、表題化合物117gasaジアステレオマー混合物を得た。1HNMR:δppm122148、149172、174201、208、211、322、323、333339、717、722、736、818、819、1085、1087LCMS:Rt110分MS:mz394MH実施例48Aメチルシス1アセチルアミノ4シクロヘキサンカルボキシレートメチルシス1アミノ4シクロヘキサンカルボキシレート塩酸塩553gを、水に溶解し、重炭酸ナトリウム390gを添加して、該混合物を、酢酸エチルを用いて繰り返して抽出した。この併せた有機相を、硫酸マグネシウム上で乾燥させて、濾過し、濃縮した。こうして、メチルシス1アミノ4シクロヘキサンカルボキシレート172gを得た。酢酸900gを、塩化チオニル15mlに溶解した。該反応混合物を80°Cで1時間攪拌し、次いで濃縮した。該残渣を、アセトニトリルに溶解した。炭酸カリウム484gを、アセトニトリル中のメチルシス1アミノ4シクロヘキサンカルボキシレート201gに添加した。氷冷しながら、酸塩化物溶液30mlを、滴加し、該混合物を終夜室温にて攪拌した。該混合物を、次いで濃縮し、水を該残留物に添加し、該混合物を、ジクロロメタンで抽出し、該併せた有機相を、1N塩化水素水溶液および飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥させて、濾過し、濃縮した。こうして、さらなる任意の精製をせずに反応される表題化合物434gを得た。1HNMR:δppm112130、147167、202213、314、322、355、365、738、747、760、830LCMS:Rt125分MS:mz432MH実施例49A34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例48Aからの化合物を用いて開始する実施例32Aからの化合物の合成と同様にして製造した。こうして、表題化合物343gを得た。1HNMR:δppm122144、149161、165174、179189、315、323、740、741、750、820、1117LCMS:Rt105分MS:mz400MH実施例50Aメチルシス1アセチルアミノ4シクロヘキサンカルボキシレートメチルシス1アミノ4シクロヘキサンカルボキシレート塩酸塩553gを、水に溶解し、重炭酸ナトリウム390gを添加し、該混合物を、酢酸エチルを用いて繰り返して抽出した。この併せた有機相を、硫酸マグネシウム上で乾燥させて、濾過し、濃縮した。こうして、メチルシス1アミノ4シクロヘキサンカルボキシレート172gを得た。酢酸190gを、塩化チオニル35mlに溶解した。該反応混合物を80°Cで1時間攪拌し、次いで濃縮した。該残渣を、アセトニトリルに溶解した。炭酸カリウム252gを、アセトニトリル中のメチルシス1アミノ4シクロヘキサンカルボキシレート200gに添加した。氷冷しながら、該酸塩化物溶液を滴加し、室温にて24時間攪拌した。該混合物を、次いで濃縮し、水を該残留物に添加して、該混合物を、ジクロロメタンで抽出し、該併せた有機相を、1N塩化水素水溶液および飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄して、硫酸マグネシウム上で乾燥させ、濾過し、濃縮した。こうして、さらなる任意の精製をせずに反応される表題化合物311gを得た。1HNMR:δppm107129、147166、201212、220、313、322、351、354、710、730、741、822LCMS:Rt125分MS:mz412MH実施例51A34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例50Aからの化合物を用いて開始する実施例32Aからの化合物の合成と同様にして製造した。こうして、表題化合物283gを得た。1HNMR:δppm122144、146163、165175、180185、211、315、323、717、722、736、816、1089LCMS:Rt105分MS:mz380MH実施例52Aメチルシス1アセチルアミノ4メチルシクロヘキサンカルボキシレート酢酸639gを、塩化チオニル116mlに溶解した。該反応混合物を80°Cで15時間攪拌し、次いで濃縮して、トルエンに取り、濃縮した。該残渣を、アセトニトリルに溶解した。メチル1アミノ4メチルシクロヘキサンカルボキシレート塩酸塩869gを、アセトニトリルに溶解し、炭酸カリウム135gを添加した。該酸塩化物溶液を氷冷しながら滴加して、該混合物を室温にて5日間攪拌した。該混合物を、次いで氷水に添加して、ジクロロメタンで抽出し、該抽出物を、05N塩化水素水溶液および飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄し、乾燥させて、濾過して、濃縮した。こうして、表題化合物598gを得た。1HNMR:δppm086、106120、127140、155152、154164、200208、220、351、354、710、730、742、821LCMS:Rt138分MS:mz382MH実施例53A34ヒドロキシ8メチル1アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例52Aからの化合物を用いて開始する実施例32Aからの化合物の合成と同様にして製造した。こうして、表題化合物532gを得た。1HNMR:δppm090、127140、157165、183194、211、717、722、736、816、1086LCMS:Rt118分MS:mz350MH実施例54Aメチルシス1アセチルアミノ4メトキシシクロヘキサンカルボキシレート酢酸10gを、塩化チオニル152mlに溶解した。該反応混合物を80°Cで1時間攪拌して、次いで濃縮した。該残渣を、アセトニトリルに溶解した。メチルシス1アミノ4メトキシシクロヘキサンカルボキシレート塩酸塩1788gを、アセトニトリルに溶解し、炭酸カリウム22gを添加した。該酸塩化物溶液を、氷冷しながら滴加し、該混合物を室温にて1時間攪拌した。該混合物を、次いで氷水で磨砕し、ジクロロメタンで抽出し、該併せた有機相を、1N塩酸で洗浄して、硫酸マグネシウム上で乾燥させて、濾過し、濃縮した。該粗生成物を、移動相として塩化メチレン酢酸エチルの3:1を用いるシリカゲルでのカラムクロマトグラフィーにより精製した。こうして、融点76°Cの表題化合物1113gを得た。1HNMR:δppm114124、130138、172191、187205、206211、216、232、313321、331、356、367、704、713、722726、736740実施例55Aメチル1アセチルアミノ3シクロヘキサンカルボキシレートメチル1アミノ3トリフルオロメチルシクロヘキサンカルボキシレート塩酸塩262gを、テトラヒドロフラン40mlに溶解し、トリエチルアミンを添加し、該混合物を5分間攪拌した。酢酸261gを、次いで添加し、該混合物を、RTで15分間攪拌した。さらなるトリエチルアミンを添加し、該溶液が穏やかに沸騰するように直ちにオキシ塩化リンを添加した。該混合物を、還流下でさらに30分沸騰させた。該混合物を、次いで、氷水に注ぎ入れ、ジクロロメタンで抽出し、該併せた有機相を、1N塩酸で洗浄して、硫酸マグネシウム上で乾燥させて、濾過し、濃縮した。粗生成物を、移動相としてnヘキサン酢酸エチル2:1を用いてシリカゲルでのカラムクロマトグラフィーにより精製した。こうして、融点149°Cの表題化合物233gを得た。1HNMR:δppm096111、118128、154163、169192、236、256262、366、371、537、731733、733746、750752実施例56Aメチルシス1アセチルアミノ4シクロヘキサンカルボキシレート融点187°Cの表題化合物を、実施例55Aと同様にして得た。1HNMR:δppm127135、171185、198208、223229、367、377、566、739751、764769実施例57Aメチルシス1アセチルアミノ4メトキシシクロヘキサンカルボキシレート融点101°Cの表題化合物を、実施例55Aと同様にして得た。1HNMR:δppm128139、172188、205209、232、313320、325、354、355、647、701704、732734、743746、751754実施例58A34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン融点218°Cの表題化合物を、実施例32Aと同様にして得た。1HNMR:δppm142157、187199、210、309316、325、715717、721722、734736、813、1083実施例59Aメチル1アセチルアミノ3シクロヘキサンカルボキシレート融点148°Cの表題化合物を、実施例55Aと同様にして得た。1HNMR:δppm120138、158167、176183、187199、257262、369、377、537、740751、757758実施例60Aメチル1アセチルアミノ44ジメチルシクロヘキサンカルボキシレート融点128°Cの表題化合物を、実施例34およびEP595130のV58と同様にして得た。1HNMR:δppm085、09、109117、119129、190194、367、375、570、740745、748751、758759実施例61Aメチル1アセチルアミノ4メチルシクロヘキサンカルボキシレート表題化合物を、粘性の油として実施例55Aと同様にして得た。1HNMR:δppm083、085093、126139、155162、169177、209212、366、376、569、740751、758759実施例62Aメチル1アセチルアミノシクロヘキサンカルボキシレート融点124°Cの表題化合物を、実施例55Aと同様にして得た。1HNMR:δppm125133、152163、175182、198202、366、375、572、740745、748751、758759実施例63Aメチルシス1アセチルアミノ4イソプロピルシクロヘキサンカルボキシレート融点109°Cの表題化合物を、実施例55Aと同様にして得た。1HNMR:δppm078、088095、102107、129139、166174、207215、367、376、566、740745、747751、758759実施例64A38エトキシ4ヒドロキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、融点138°Cのシストランス異性体混合物として、実施例40Aからの化合物の合成と同様にして調製した。実施例19034ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オンアルゴン下で、ジクロロ11ビスフェロセンパラジウムジクロロメタン錯体101gを、脱気した12ジメトキシエタン中で実施例28Aからの化合物500gに添加した。該混合物を、5分間室温にて攪拌して、脱気した水中のボロン酸324gおよび炭酸セシウム溶液141gを、次いで添加した。該反応混合物を、還流下で2時間加熱した。冷却後、濃縮した塩化水素水溶液を添加した。該水相を濾取し、硫酸マグネシウムを添加して、該混合物を、シリカゲルフィルターケーキを通して濾取し、該フィルターケーキを酢酸エチルで洗浄し、該濾液を濃縮した。粗生成物の精製は、シリカゲルでのクロマトグラフィーによるおよび酢酸エチルからの結晶化により、表題化合物248gを得た。1HNMR:δppm145157、162179、181205、219、220233、732、741、749758、764、770、833、1095LCMS:Rt134分MS:mz454MH実施例19134ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オンアルゴン下で、ボロン酸250mgおよび脱気した水中の炭酸セシウム122g溶液を、脱気した12ジメトキシエタン中の実施例30Aからの化合物450mgおよびジクロロ11ビスフェロセンパラジウムジクロロメタン錯体435mgに添加した。該反応混合物を、還流下で3時間加熱した。さらにボロン酸83mgおよびスパチュラの先端量のジクロロ11ビスフェロセンパラジウムジクロロメタン錯体を、次いで添加し、該混合物を、還流下で2時間加熱した。冷却後、濃縮した塩化水素水溶液および硫酸ナトリウムを添加し、該混合物を、シリカゲルおよび硫酸ナトリウムを通して濾取した、フィルターケーキを、酢酸エチルで洗浄し、該濾液を濃縮した。該ジアステレオマーを、2つの分取HPLCにより分離した1カラム:XbridgeC18、5μm、150mmx30mm移動相:水メタノールの01蟻酸の添加によるグラジエント流速:08ml分温度:RT2カラム:ChiralpakIC、5μm、150mmx46mm移動相:ヘキサンエタノール8515の01トリフルオロ酢酸の添加によるグラジエント流速:1ml分温度:RT。該分離したジアステレオマーを、もう一度分取HPLCにより精製した、表題化合物552mgを得た。1HNMR:δppm146158、162179、181204、208、218234、725、744、748754、767774、841、1111LCMS:Rt132分MS:mz454MH実施例19234ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オンアルゴン下で、ボロン酸739mgおよび脱気した水09ml中の炭酸セシウム溶液403mgを、脱気した12ジメトキシエタン中のジクロロ11ビスフェロセンパラジウムジクロロメタン錯体144mgおよび実施例32Aからの化合物150mgに添加した。密閉容器において、該反応混合物を、マイクロ波照射により150°Cで10分間加熱した。冷却後、濃縮した塩化水素水溶液および硫酸ナトリウムを添加して、該混合物を、シリカゲルおよび硫酸ナトリウムを通して濾取し、フィルターケーキを、酢酸エチルで洗浄し、該濾液を濃縮した。粗生成物を、分取HPLCにより精製して、表題化合物453mg。1HNMR:δppm146157、161179、181204、219237、754761、764772、778、840、1122LCMS:Rt134分MS:mz474MH実施例19334ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オンアルゴン下で、ジクロロ11ビスフェロセンパラジウムジクロロメタン錯体293mgを、脱気した12ジメトキシエタン中の実施例33Aからの化合物150mgに添加した。該混合物を、5分間室温にて攪拌し、脱気した水中のボロン酸938mgおよび炭酸セシウム409mgの溶液を、次いで添加した。密閉容器内で、該反応混合物を、マイクロ波照射により150°Cで10分間加熱した。冷却後、濃縮した塩化水素水溶液および硫酸マグネシウムを添加し、該混合物をシリカゲルおよび硫酸マグネシウムを通して濾取し、該フィルターケーキを酢酸エチルで洗浄し、該濾液を濃縮した。粗生成物を、分取HPLCにより精製した、表題化合物931mgを得た。1HNMR:δppm143156、160179、180208、213、220240、706718、728734、764、776、829、1085LCMS:Rt136分MS:mz468MH実施例19434ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例35Aからの化合物103mgを用いて開始する実施例193からの化合物の合成と同様にして調製した。こうして、表題化合物551mgを、ジアステレオマー混合物として得た。1HNMR:δppm146154、162176、181202、220、220231、720728、741、758、769、836、1100LCMS:Rt135分MS:mz472MH実施例19534ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例33Aからの化合物150mgを用いて開始する実施例193からの化合物の合成と同様にして調製した。こうして、表題化合物551mgを得た。1HNMR:δppm144154、160177、181206、213、220244、705、713、728733、746752、776、829、1085LCMS:Rt135分MS:mz450MH実施例1964ヒドロキシ831アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例30Aからの化合物450mgを用いて開始する実施例191からの化合物の合成と同様にして調製した。こうして、表題化合物194mgを得た。1HNMR:δppm147158、161180、182204、208、218234、727、744758、775785、842、1111LCMS:Rt128分MS:mz456MH実施例19734ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オンカリウムtertブトキシドを、NNジメチルホルムアミド中の実施例36Aからの化合物557mgに添加した。該反応混合物を、80°Cで15分間攪拌した。冷却後、該混合物を、濃縮し、該残渣を、水に溶解して、該溶液を2N塩化水素水溶液に滴加した。該固体を、吸引しながら濾取して、水で洗浄し、乾燥した。こうして、表題化合物およびジアステレオマーの101混合物を得た。実施例19834ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン2つの分取HPLC1カラム:ChiralpakIA、5μm、250mmx20mm移動相:ヘキサンエタノール8515、01トリフルオロ酢酸の添加流速:20ml分温度:RT2カラム:XbridgeC18、5μm、150mmx19mm移動相:02アンモニアの添加による水アセトニトリルのグラジエント流速:25ml分温度:RTにより、実施例197からの化合物のジアステレオマーを分離した。主要ジアステレオマーのアンモニウム塩を、05N塩化水素水溶液および酢酸エチルの混合物に取り、該相を分割し、該有機相を、飽和塩化ナトリウム溶液で洗浄して、硫酸マグネシウム上で乾燥させ、濾過し、濃縮した。こうして、表題化合物220mgを得た。1HNMR:δppm142151、162175、180189、189200、215、221、223231、690、715、733737、746751、829、1083LCMS:Rt137分MS:mz450MH実施例19934ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例32Aからの化合物150mgを用いて開始する実施例192からの化合物の合成と同様にして調製した。こうして、表題化合物618mgを得た。1HNMR:δppm145157、160179、180204、217237、747758、764、774785、839、1122LCMS:Rt129分MS:mz458MH実施例110034ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例35Aからの化合物103mgを用いて開始する実施例193からの化合物の合成と同様にして調製した。こうして、ジアステレオマー混合物として表題化合物58mgを得た。1HNMR:δppm146154、161176、181202、219、220231、717723、750758、835、1099LCMS:Rt133分MS:mz454MH実施例110134ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例33Aからの化合物150mgを用いて開始する実施例192からの化合物の合成と同様にして調製した。こうして、表題化合物95mgを得た。1HNMR:δppm143155、160179、181206、213、220244、704716、727736、743755、774、828、1085LCMS:Rt131分MS:mz452MH実施例110234ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例30Aからの化合物450mgを用いて開始する実施例191からの該化合物の合成と同様にして調製した。2つのシリカゲルでのクロマトグラフィーによる粗生成物の精製の後に、該生成物を、分取HPLCカラム:XbridgeC18、5μm、150mmx30mm移動相:水アセトニトリルの01蟻酸の添加によるグラジエント流速:50ml分温度:RTにより高純度な精製を行った。こうして、表題化合物130mgを得た。1HNMR:δppm147157、160179、181204、208、218234、731、751、757、766、778、838、1112LCMS:Rt135分MS:mz472MH実施例110334ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例40Aからの化合物150mgを用いて開始する実施例192からの該化合物の合成と同様にして調製した。こうして、表題化合物542mgを得た。1HNMR:δppm142159、184203、309318、326、753759、765770、778、825、1111LCMS:Rt122分MS:mz436MH実施例110434ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例40A化合物150mgを用いて開始する実施例192からの化合物の合成と同様にして調製した。こうして、表題化合物645mgを得た。1HNMR:δppm142159、184203、309318、326、748756、763、775783、825、1110LCMS:Rt116分MS:mz420MH実施例110534ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例43Aからの化合物150mgを用いて開始する実施例192からの化合物の合成と同様にして調製した。こうして、表題化合物804mgを得た。1HNMR:δppm140162、183204、208、307320、326、730、750、756、766、778、825、1102LCMS:Rt124分MS:mz434MH実施例110634ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例43からの化合物150mgを用いて開始する実施例192からの化合物の合成と同様にして調製した。こうして、表題化合物724mgを得た。1HNMR:δppm141161、183204、208、307320、326、723、743、748754、766773、827、1100LCMS:Rt123分MS:mz416MH実施例11074ヒドロキシ8メトキシ31アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例43Aからの化合物150mgを用いて開始する実施例192からの該化合物の合成と同様にして調製した。こうして、表題化合物203mgを得た。1HNMR:δppm140162、184204、207、307320、326、725、743756、774784、827、1100LCMS:Rt118分MS:mz418MH実施例110834ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例41Aからの化合物150mgを用いて開始する実施例192からの化合物の合成と同様にして調製した。こうして、表題化合物738mgを得た。1HNMR:δppm137159、182202、218、305318、325、712、729、742751、767、823、1096LCMS:Rt129分MS:mz450MH実施例110934ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例41Aからの化合物150mgを用いて開始する実施例192からの化合物の合成と同様にして調製した。こうして、表題化合物716mgを得た。1HNMR:δppm137159、182202、218、305318、325、709、740748、749755、821、1096LCMS:Rt128分MS:mz432MH実施例111034ヒドロキシ8メチル1アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例53Aからの化合物150mgを用いて開始する実施例193からの化合物の合成と同様にして調製した。こうして、表題化合物335mgを得た。1HNMR:δppm091、128143、156168、184196、219、731、739、749756、764、770、812、1076LCMS:Rt133分MS:mz400MH実施例111134ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オンアルゴン下で、脱気した水中のボロン酸110gおよび炭酸セシウム600g溶液を、脱気した12ジメトキシエタン中の実施例51Aからの化合物200gおよびジクロロ11ビスフェロセンパラジウムジクロロメタン錯体215mgに添加した。該反応混合物を、還流下で2時間加熱した。冷却後、濃縮した塩化水素水溶液および硫酸ナトリウムを添加して、該混合物を、シリカゲルおよび硫酸ナトリウムを通して濾取して、該フィルターケーキを、酢酸エチルで洗浄し、該濾液を濃縮した。粗生成物を、シリカゲルでのクロマトグラフィーにより精製した。次いで、該生成物を、重炭酸ナトリウム水溶液で磨砕し、濃縮した塩化水素水溶液を用いて酸性化して、吸引濾過し、水で洗浄して、乾燥した。こうして、表題化合物150gを得た。1HNMR:δppm121147、148164、165178、181197、219、316、324、731、740、748757、760774、813、1079LCMS:Rt126分MS:mz430MH実施例111234ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例51Aからの化合物400gを用いて開始する実施例1111からの化合物の合成と同様にして調製した。シリカゲルクロマトグラフィーの後に、該生成物を、水、重炭酸ナトリウム溶液および2N水酸化ナトリウム溶液と攪拌して、濃縮した塩化水素水溶液を用いて酸性化し、吸引しながら濾取し、水で洗浄した。こうして、表題化合物286gを得た。1HNMR:δppm121147、148164、165178、181197、218、316、324、730、736、743754、764776、814、1078LCMS:Rt121分MS:mz414MH実施例111334ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例49Aからの化合物450mgを用いて開始する実施例192からの化合物の合成と同様にして調製した。クロマトグラフィーの後に、該生成物を、ジクロロメタンに溶解して、濃縮した。こうして、表題化合物144mgを得た。1HNMR:δppm121147、148164、165178、180194、316、324、751760、762771、777、814、1108LCMS:Rt127分MS:mz450MH実施例111434ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オンアルゴン下で、ボロン酸332mgおよび脱気した水中の炭酸セシウム145g溶液を、実施例47Aからの化合物500mgおよび脱気した12ジメトキシエタン中のジクロロ11ビスフェロセンパラジウムジクロロメタン錯体518mgに添加した。該反応混合物を、還流下で3時間加熱した。さらに、ボロン酸111mgおよびスパチュラの先端量のジクロロ11ビスフェロセンパラジウムジクロロメタン錯体を、次いで添加し、該混合物を、還流下で2時間加熱した。冷却後、濃縮した塩化水素水溶液および硫酸ナトリウムを添加した。該混合物を、シリカゲルおよび硫酸ナトリウムを通して濾去し、フィルターケーキを、酢酸エチルで洗浄し、該濾液を濃縮した。該ジアステレオマーを、2つの分取HPLCにより分離した1カラム:XbridgeC18、5μm、150mmx30mm移動相:水メタノールグラジエントの01蟻酸の添加によるグラジエント流速:50ml分温度:RT2カラム:ChiralpakIA、5μm、250mmx20mm移動相:01トリフルオロ酢酸による添加による、ヘキサンエタノール8515流速:40ml分温度:RT。こうして、表題化合物191mgを得た。1HNMR:δppm126150、161174、179196、219、323、337、731、739、748757、764、770、816、1074LCMS:Rt128分MS:mz444MH実施例111534ヒドロキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例45Aからの化合物150mgを用いて開始する実施例193からの化合物の合成と同様にして調製した。こうして、表題化合物493mgを得た。1HNMR:δppm113125、134143、154171、178190、218、729、736、746752、767774、814、1076LCMS:Rt124分MS:mz370MH実施例111634ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オンカリウムtertブトキシド526gを、NNジメチルホルムアミド中の実施例37Aからの化合物104gに添加した。該反応混合物を、80°Cで15分間加熱した。冷却後、該混合物を濃縮して、該残渣を水にとり、2N塩化水素水溶液を滴加した。該沈殿物を吸引しながら濾取し、水で洗浄して、乾燥させた。こうして、表題化合物93gを得た。1HNMR:δppm121147、148164、165178、181197、218、316、324、730、734、744753、761768、813、1077LCMS:Rt125分MS:mz412MH実施例111734ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オンアルゴン下で、アセトニトリル中の塩化トリメチルシリル123ml溶液を、アセトニトリル中の実施例1116からの化合物200gおよびヨウ化ナトリウム146gにゆっくりと滴加した。該反応混合物を、還流下で終夜加熱した。冷却後、該混合物を、濾過し、濃縮して、該残渣を、酢酸エチルに溶解し、該溶液を、水で洗浄し、硫酸マグネシウム上で乾燥させて、濾過して、濃縮し、該粗生成物を、シリカゲルでのクロマトグラフィーにより精製した。次いで、水および2N水酸化ナトリウム水溶液を、添加して、該混合物を攪拌し、2N塩化水素水溶液で酸性化して、吸引しながら濾取し、水で洗浄して、乾燥させた。こうして、表題化合物113gを得た。1HNMR:δppm115150、167180、181195、219、324、730、734、746753、762768、811、1075LCMS:Rt113分MS:mz398MH実施例111834ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン窒素下で、カリウムtertブトキシド432gを、NNジメチルホルムアミド中の実施例39Aからの化合物157gに添加した。該反応混合物を、室温にて20分間攪拌した。次いで、該反応混合物を、氷水に添加して、1N塩化水素水溶液を滴加し、該混合物を30分間攪拌し、吸引しながら濾取し、沈殿を水で洗浄し、乾燥させた。こうして、表題化合物142gを得た。1HNMR:δppm140162、185204、219、307320、327、731、739、748757、760773、820、1082LCMS:Rt122分MS:mz416MH実施例111934ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オンカリウムtertブトキシド305gを、NNジメチルホルムアミド中のメチルシス1アセチルアミノ4シクロヘキサンカルボキシレート636gに添加した。該反応混合物を、80°Cで60分間攪拌した。後処理のために、冷反応混合物を、氷水に注ぎ入れて、塩酸水溶液で酸性化した。該粗生成物を濾取し、乾燥させて、シリカゲルによるクロマトグラフィーにより精製した。蒸発により、表題化合物41gを得た。1HNMR:δppm140155、158177、178202、215、217230、727、732、742751、758766、829、1090LCMS:Rt132分MS:mz436MH実施例112034ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オンカリウムtertブトキシド1390gを、NNジメチルホルムアミド中のメチルシス1アセチルアミノ4メトキシシクロヘキサンカルボキシレート2780gに添加した。該反応混合物を、80°Cで60分間攪拌した。後処理のために、冷反応混合物を、氷水に注ぎ入れて、塩酸水溶液で酸性化した。粗生成物を濾取して、乾燥させて、ジエチルエーテルと共に磨砕することにより精製した。こうして、表題化合物2409gを得た。1HNMR:δppm134161、176204、302318、323、744753、757、762770、818、1105LCMS:Rt117分MS:mz418MH実施例112134ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オンアルゴン下で、ジクロロ11ビスフェロセンパラジウムジクロロメタン錯体43mgを、脱気した12ジメトキシエタン中の34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン200mgに添加した。該混合物を、5分間室温にて攪拌し、ボロン酸123mgおよび脱気した水中の炭酸セシウム600mg溶液を次いで添加した。密閉容器内で、該反応混合物を、マイクロ波照射下に10分間150°Cにて加熱した。冷却後、濃縮した塩化水素水溶液および硫酸マグネシウムを添加し、該混合物を、シリカゲルおよび硫酸マグネシウムを通して濾過し、該フィルターケーキを、酢酸エチルで洗浄し、該濾液を濃縮した。該粗生成物を、分取HPLCにより精製し、表題化合物65mgを得た。1HNMR:δppm133160、179199、193、208、303317、322、700、708、726、745、810、1070LCMS:Rt123分MS:mz412MH実施例1122348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オンアルゴン下で、ジクロロ11ビスフェロセンパラジウムジクロロメタン錯体24mgを、脱気した12ジメトキシエタン中の348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン125mgに添加した。該混合物を、5分間室温にて攪拌し、ボロン酸70mgおよび脱気した水中の炭酸セシウム339mg溶液を、次いで添加した。密閉容器において、該反応混合物を、マイクロ波照射下に10分間150°Cで加熱した。冷却後、濃縮した塩化水素水溶液を添加し、該混合物を、減圧下で濃縮した。該残渣を、ジクロロメタン中に取り、5強クエン酸水溶液および水で洗浄した。該有機相を、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、蒸発させた。該粗生成物を、シリカゲルでのクロマトグラフィーおよびHPLCクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物174mgを得た。1HNMR:δppm141153、185201、224、233246、732、735742、746、758LCMS:Rt119分MS:mz452MH実施例1123348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オンアルゴン下で、ジクロロ11ビスフェロセンパラジウムジクロロメタン錯体24mgを、脱気した12ジメトキシエタン中の348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン125mgに添加した。該混合物を、5分間室温にて攪拌し、ボロン酸78mgおよび脱気した水中の炭酸セシウム340mg溶液を、次いで添加した。密閉容器内で、該反応混合物を、マイクロ波照射下に10分間150°Cで加熱した。冷却後、濃縮した塩化水素水溶液を添加し、該混合物を、減圧下で濃縮した。該残渣を、ジクロロメタンに取り、5強クエン酸水溶液および水で洗浄した。該有機相を、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、蒸発させた。該粗生成物を、シリカゲルでのクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物68mgを得た。1HNMR:δppm141156、185199、225、232248、710725、734、740、743756LCMS:Rt119分MS:mz470MH実施例1124348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オンアルゴン下で、ジクロロ11ビスフェロセンパラジウムジクロロメタン錯体23mgを、脱気した12ジメトキシエタン中の348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン120mgに添加した。該混合物を、5分間室温にて攪拌し、ボロン酸68mgおよび脱気した水中の炭酸セシウム326mg溶液を、次いで添加した。密閉容器内で、該反応混合物を、マイクロ波照射下に10分間150°Cで加熱した。冷却後、濃縮した塩化水素水溶液を添加して、該混合物を、減圧下で濃縮した。該残渣を、ジクロロメタンに取り、5強クエン酸水溶液および水で洗浄した。該有機相を、硫酸ナトリウム上で乾燥させて、蒸発させた。粗生成物を、シリカゲルでのクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物58mgを得る。1HNMR:δppm142156、183200、225、232249、722756LCMS:Rt113分MS:mz454MH実施例1125348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オンアルゴン下で、ジクロロ11ビスフェロセンパラジウムジクロロメタン錯体83mgを、脱気した12ジメトキシエタン中の348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン44mgに添加した。該混合物を、5分間室温にて攪拌して、ボロン酸24mgおよび脱気した水中の炭酸セシウム116mg溶液を、次いで添加した。密閉容器内で、該反応混合物を、マイクロ波照射下に10分間150°Cで加熱した。冷却後、濃縮した塩化水素水溶液を添加して、該混合物を、減圧下で濃縮した。該残渣をジクロロメタンに取り、5強クエン酸水溶液および水で洗浄した。該有機相を、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、蒸発させた。該粗生成物を、シリカゲルでのクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物86mgを得た。1HNMR:δppm139153、184198、203、219、231248、705、713、725、738LCMS:Rt121分MS:mz466MH実施例1126348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オンアルゴン下で、ジクロロ11ビスフェロセンパラジウムジクロロメタン錯体28mgを、脱気した12ジメトキシエタン中の348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン149mgに添加した。該混合物を、5分間室温にて攪拌して、ボロン酸90mgおよび脱気した水中の炭酸セシウム391mg溶液を、次いで添加した。密閉容器内で、該反応混合物を、マイクロ波照射下に10分間150°Cで加熱した。冷却後、濃縮した塩化水素水溶液を添加し、該混合物を、減圧下で濃縮した。該残渣をジクロロメタンに取り、5強クエン酸水溶液および水で洗浄した。該有機相を、硫酸ナトリウム上で乾燥させて、蒸発させた。該粗生成物を、シリカゲルでのクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物107mgを得た。1HNMR:δppm140155、185200、206、221、232250、705712、713721、748LCMS:Rt122分MS:mz484MH実施例1127348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オンアルゴン下で、ジクロロ11ビスフェロセンパラジウムジクロロメタン錯体36mgを、脱気した12ジメトキシエタン中の348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン194mgに添加した。該混合物を、5分間室温にて攪拌し、ボロン酸104mgおよび脱気した水中の炭酸セシウム505mg溶液を、次いで添加した。密閉容器内で、該反応混合物を、マイクロ波照射下に10分間150°Cで加熱した。冷却後、濃縮した塩化水素水溶液を添加し、該混合物を、減圧下で濃縮した。該残渣を、ジクロロメタンに取り、5強クエン酸水溶液および水で洗浄した。該有機相を、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、蒸発させた。該粗生成物を、シリカゲルでのクロマトグラフィーおよびHPLCクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物60mgを得た。1HNMR:δppm140151、183201、223、230246、708、721、737743、749756LCMS:Rt121分MS:mz470MH実施例112834ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オンカリウムtertブトキシド314gを、NNジメチルホルムアミド中のメチルシス1アセチルアミノ4シクロヘキサンカルボキシレート657gに添加した。該反応混合物を、80°Cで60分間攪拌した。後処理のために、冷反応混合物を、氷水に注ぎ入れて、塩酸水溶液で酸性化した。該粗生成物を濾取して、乾燥した。粗生成物を、HPLCクロマトグラフィーにより精製した。酸を放出するために、得た残渣を、26mmolar水酸化ナトリウム水溶液に溶解し、1N塩酸水溶液により酸性化し、水で洗浄し、濾去し、乾燥させた。さらなる精製のために、該生成物を、シリカゲルでのクロマトグラフに供した。この方法により得られた該生成物を、26mmolar水酸化ナトリウム水溶液に再度溶解させて、1N塩酸水溶液で酸性化し、水で洗浄し、濾取し、乾燥した。こうして、表題化合物218gを得た。1HNMR:δppm142154、157175、176202、215、219229、726、733、741752、761772、827、1091LCMS:Rt126分MS:mz438MH実施例112934ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン34ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オンのHPLCクロマトグラフィーにおける微量成分として、表題化合物をアンモニウム塩として得た。酸を放出するために、アンモニウム塩を、26mmolar水酸化ナトリウム水溶液に溶解して、1N塩酸水溶液で酸性化し、水で洗浄して、濾取し、乾燥させた。こうして、表題化合物855mgを得た。1HNMR:δppm154171、176207、215、226242、727、732、741753、761780、1090LCMS:Rt130分MS:mz438MH実施例1130348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オンアルゴン下で、ジクロロ11ビスフェロセンパラジウムジクロロメタン錯体43mgを、脱気した12ジメトキシエタン中の348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン245mgに添加した。該混合物を、5分間室温にて攪拌して、ボロン酸136mgおよび脱気した水中の炭酸セシウム594mg溶液を、次いで添加した。密閉容器内で、該反応混合物を、マイクロ波照射下に10分間150°Cで加熱した。冷却後、濃縮した塩化水素水溶液を添加し、該混合物を、減圧下で濃縮した。該残渣を、ジクロロメタンに取り、5強クエン酸水溶液および水で洗浄した。該有機相を、硫酸ナトリウム上で乾燥させて、蒸発させた。粗生成物を、シリカゲルでのクロマトグラフィーおよびHPLCクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物57mgを得た。1HNMR:δppm123137、172200、215、217233、587、729、736、746755、761、767、836、1095LCMS:Rt126分MS:mz520MH実施例1131348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オンアルゴン下で、ジクロロ11ビスフェロセンパラジウムジクロロメタン錯体23mgを、脱気した12ジメトキシエタン中の348ジヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オン139mgに添加した。該混合物を、5分間室温にて攪拌して、ボロン酸67mgおよび脱気した水中の炭酸セシウム325mg溶液を、次いで添加した。密閉容器内で、該反応混合物を、マイクロ波照射の下に13分間150°Cで加熱した。冷却後、濃縮した塩化水素水溶液を添加して、該混合物を、減圧下で濃縮した。該残渣をジクロロメタンに取り、5強クエン酸水溶液および水で洗浄した。該有機相を、硫酸ナトリウム上で乾燥させて、蒸発させた。粗生成物を、シリカゲルでのクロマトグラフィーおよびHPLCクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物4mgを得た。1HNMR:δppm140153、193204、224、231250、710、721、738745、749757LCMS:Rt128分MS:mz520MH実施例113234ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オンカリウムtertブトキシド700gを、はじめにNNジメチルホルムアミド中に充填した。DMF中の、60°Cで実施例54Aからの化合物1113gを、滴加し、該混合物を80°Cで1時間攪拌した。該反応混合物を、氷水に注ぎ入れて、希釈塩酸で酸性化し、吸引しながら濾取し、濾過の残留物を濯ぎ流して乾燥させた。該残渣を、塩化メチレン酢酸エチルを用いるシリカゲルでのクロマトグラフィーに供した。こうして、表題化合物567gを得た。1HNMR:δppm140155、187199、215、221、308316、326、690、724、734736、747749、814LCMS:Rt126分MS:mz412MH実施例113334ヒドロキシ71アザスピロ45デカ3エン2オンカリウムtertブトキシド130gを、はじめにNNジメチルホルムアミド中に投入した。2040°Cで、DMF中の実施例55Aからの化合物233gを滴加し、該混合物を40°Cで1時間攪拌した。該反応混合物を、氷水に注ぎ入れ、希釈塩酸で酸性化し、吸引しながら濾取し、濯ぎ、乾燥させた。該残渣を、塩化メチレンアセトンを用いるシリカゲルクロマトグラフィーを行った。こうして、表題化合物09gを得た。1HNMR:δppm124126、142145、156159、167170、183194、219、267270、730732、738739、749751、765768、823LCMS:Rt135分MS:mz436MH実施例113434ヒドロキシ81アザスピロ45デカ3エン2オンカリウムtertブトキシド167gを、はじめにNNジメチルホルムアミド中に充填した。2040°Cで、DMF中の実施例56Aからの化合物313gを、滴加し、該混合物を40°Cで1時間攪拌した。該反応混合物を、氷水に注ぎ入れて、希釈塩酸で酸性化し、吸引しながら濾取し、濯ぎ流して、乾燥させた。該残渣を、塩化メチレンアセトンを用いるシリカゲルクロマトグラフィーに供した。こうして、表題化合物177gを得た。1HNMR:δppm150153、168174、185198、223234、750756、761763、769771、773778、837LCMS:Rt132分MS:mz456MH実施例113534ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オンカリウムtertブトキシド725gを、はじめにNNジメチルアセトアミドに投入した。30°Cで、DMA中の実施例57Aからの化合物43gを、滴加し、該混合物を30°Cで4時間攪拌した。該反応混合物を、氷水に注ぎ入れ、希釈塩酸で酸性化し、塩化メチレンで抽出し、該抽出物を乾燥させて、蒸発させた。該残渣を、塩化メチレン酢酸エチルを用いるシリカゲルでのクロマトグラフィーに供した。こうして、表題化合物28gを得た。1HNMR:δppm145160、189200、219、311318、327、713719、748750、794LCMS:Rt121分MS:mz416MH実施例113634ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン実施例58Aからの化合物059g、34トリフルオロフェニルボロン酸036gおよび炭酸ナトリウム08gを、はじめに水に投入した。硝酸パラジウム二水和物0037gを添加し、該混合物を、130°Cで還流下にて終夜加熱した。次いで、該反応混合物を、希釈塩酸で酸性化し、該沈殿物を吸引しながら濾取した。該水相を、塩化メチレンで抽出し、該抽出物を乾燥させて、減圧下でエバポレートした。精製を、はじめにシクロヘキサンアセトンの050グラジエントを用いるシリカゲルでのMPLC、次いで水アセトニトリルの0100グラジエントを用いるRPクロマトグラフィーにより行った。該残渣を、メチルtertブチルエーテルで磨砕し、吸引しながら濾取した。こうして、表題化合物02gを得た。1HNMR:δppm146158、194201、219、327、727729、733734、742748、759763、790LCMS:Rt119分MS:mz400MH実施例113734ヒドロキシ71アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例59Aからの化合物を用いて開始する実施例1133からの化合物の合成と同様にして調製した。1HNMR:δppm124126、142146、157160、166173、181196、267278、752756、761763、770772、827LCMS:Rt134分MS:mz456MH実施例113834ヒドロキシ88ジメチル1アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例60Aからの化合物を用いて開始する実施例1140からの化合物の合成と同様にして調製した。1HNMR:δppm094、095、124133、157163、191209、748755、759765、768771、820LCMS:Rt140分MS:mz416MH実施例113934ヒドロキシ8メチル1アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例61Aからの化合物を用いて開始する実施例1140からの化合物の合成と同様にして調製した。1HNMR:δppm091、135140、162、184191、750755、759761、769771、816LCMS:Rt136分MS:mz402MH実施例114034ヒドロキシ1アザスピロ45デカ3エン2オンカリウムtertブトキシド231gを、まずNNジメチルホルムアミド中に投入した。2040°Cで、DMF中の実施例62Aからの化合物354gを滴加し、該混合物を40°Cで1時間攪拌した。該反応混合物を、氷水に注ぎ入れ、希釈塩酸で酸性化し、吸引しながら濾取し、濯ぎ洗い、乾燥させた。該残渣を、塩化メチレンアセトンを用いるシリカゲルのクロマトグラフィーを行った。こうして、表題化合物279gを得た。1HNMR:δppm116126、131141、155166、179191、750754、760762、768771、830LCMS:Rt129分MS:mz388MH実施例114134ヒドロキシ8イソプロピル1アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例63Aからの化合物を用いて開始する実施例1140からの化合物の合成と同様にして調製した。1HNMR:δppm088089、098108、132147、164、181188、750755、759761、769771、818LCMS:Rt146分MS:mz430MH実施例114234ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン11ビスフェロセンジクロロパラジウム、12ジメトキシエタン中のボロン酸392mgおよび水中の炭酸セシウム171mgを、NNジメチルホルムアミド中の34ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン549mgに添加した。該反応混合物を、100°Cで60分間攪拌した。後処理のために、飽和塩化ナトリウム水溶液を冷反応混合物に添加し、該混合物を、酢酸エチルで抽出した。該有機相を、分離し、該溶媒を、蒸発させた。後処理は、HPLCにより行った。こうして、表題化合物132mgを得た。LCMS:Rt123分MS:mz416MH実施例114334ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン該化合物を、実施例1142と同様にして製造した。こうして、表題化合物101mgを得た。LCMS:Rt128分MS:mz432MH実施例114434ヒドロキシ8メトキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン該化合物を、実施例1142と同様にして製造した。こうして、表題化合物100mgを得た。LCMS:Rt120分MS:mz416MH実施例114534ヒドロキシ8メチル1アザスピロ45デカ3エン2オン表題化合物を、実施例53Aからの化合物135gを用いて開始する実施例190からの化合物の合成と同様にして調製した。こうして、表題化合物824mgを得た。1HNMR:δppm092、128142、156168、184196、218、730、736、745754、766774、813、1075LCMS:Rt130分MS:mz384MH実施例114638エトキシ4ヒドロキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン実施例1118と同様に、表題化合物を、アセトニトリル水を用いる逆相クロマトグラフィーの後に得た。1HNMR:δppm112、144147、151161、191198、219、322327、347352、731、734、748752、764767、818、1081LCMS:Rt128分MS:mz412MH実施例114738エトキシ4ヒドロキシ1アザスピロ45デカ3エン2オン実施例1118と同様に、表題化合物を、アセトニトリル水を用いる逆相クロマトグラフィーの後に得た。1HNMR:δppm114、118124、173187、207217、218、341346、354、729731、734、748750、763766、812、1077LCMS:Rt128分MS:mz412MH式の化合物表2は、先行技術の式のいくつかの構造を挙げたものであり、いずれの特許がその製造を開示するかを示す。表2式、、、、、およびの化合物表3は、先行技術の式、、、、、およびのいくつかの構造を挙げたものであって、いずれの特許がその製造を開示するかを示す。表3アッセイヒトACC1酵素アッセイACC1阻害データを、2つの異なるアッセイにより得た。アッセイA1アセチルCoAカルボキシラーゼ1に関するこの発明の物質の阻害活性を、以下の段落に記載したACC1アッセイを用いて測定した。このアッセイの基本原理は、HTRF登録商標を基にした拮抗免疫アッセイにより、副生成物として形成したアデノシンジホスフェートを測定することである。使用した酵素は、バキュロウイルス感染昆虫細胞中で発現して、抗FLAGM2アフィニティーゲルでのアフィニティークロマトグラフィーにより精製されたC末端にFLAGタグ化した組換え体のヒトACC1である。あるいは、BPSBioscienceから市販のC末端にHisタグ化したACC1を使用することができる。アッセイのために、DMSO中の試験物質の100倍濃縮溶液を、黒色の低容量384ウェルマイクロタイタープレート中でピペッティングした。アッセイ緩衝液50mMHEPESNaOHpH75、12mM重炭酸ナトリウム、2mMMgCl2、2mMクエン酸カリウム、0005子ウシ血清アルブミン中のACC1溶液を添加して、該混合物を、15分インキュベートして、酵素反応の前に該物質を該酵素に予め結合させた。該酵素反応を、次いで、アッセイ緩衝液中でアデノシン三リン酸溶液およびアセチルCoAの添加により開始し、得られる混合物を、反応時間20分、22°Cでインキュベートした。ACC1濃度を、酵素の各活性に調整し、該アッセイが直線範囲で行われるように設定した。典型的な濃度は25ngμlの範囲である。該反応を、EDTA含有HTRFTransscreenerTMADP検出緩衝液TransscreenerTMADPkitにおいて、50mMHEPESpH70、60mMEDTA、01BSA、002アジ化ナトリウム、400mMフッ化カリウムを含有する中のd2標識ADPTransscreenerTMADPkit、Cisbiointernational、Marcoule、France溶液、およびHTRFTransscreenerTMADP検出緩衝液中のユーロピウムクリプテート標識抗ADP抗体TransscreenerTMADPkit溶液の連続添加により停止した。得られる混合物を、22°Cで1時間インキュベートして、ユーロピウムクリプテート標識抗ADP抗体を、該酵素反応により形成したADPおよびd2標識ADPに結合させることができる。次いで、d2標識ADPおよびユーロピウムクリプテート標識抗ADP抗体の間の複合体の量を、ユーロピウムクリプテートからd2への共鳴エネルギー移動を測定することにより決定した。この目標を達成するために、350nmでの励起後の620nmおよび665nmでの蛍光放出を、HTRF測定機器、例えばRubystarまたはPherastarで測定した。665nmおよび622nmでの発光の割合を、2標識ADPおよびユーロピウムクリプテート標識抗ADP抗体の複合体の量に対する測定値、即ち間接的に該酵素反応において形成した非標識ADPの量としての測定値とした。該データを正規化した。通常、試験物質を、20μM~1nMの範囲の10の異なる濃度にて、各濃度につき2回反復にて同じマイクロタイタープレートで試験し、このIC50値を、社内ソフトウェアを用いる4パラメーターフィットを用いて計算した。アッセイB1本発明の物質のhACC1阻害作用を、以下の段落に記載したhACC1アッセイにて測定した。基本的に、該酵素活性を、PromegaのADPGloTM検出システムを用いて、該酵素反応の副生成物として形成したアデノシンジホスフェートを定量することにより測定した。この試験において、最初の該酵素反応で消費されなかったアデノシン三リン酸は、アデニルシクラーゼを用いて定量的にcAMPに変換され、次いでアデニルシクラーゼを停止し、形成したADPを、次にATPに変換し、これはルシフェラーゼに基づく反応において蛍光シグナルへと変換される。使用した酵素は、バキュロウイルス感染昆虫細胞で発現し、抗FLAGアフィニティークロマトグラフィーにより精製された組換え体のC末端FLAGタグ化ヒトACC1である。アッセイのために、DMSO中の試験物質の100倍濃縮した溶液を、白色の低容量384ウェルマイクロタイタープレート中でピペッティングして、hACC1アッセイ緩衝溶液50mMHEPESNaOHpH75、2mMMgCl2、2mMクエン酸カリウム、12mMNaHCO3、2mMジチオスレイトール、0005子ウシ血清アルブミンを添加して、該混合物を15分インキュベートして、酵素反応の前に、該酵素に該物質を酵素に予め結合させる。次いで、該酵素反応を、アッセイ緩衝液中でアデノシン三リン酸の溶液およびアセチルCoAの添加により開始させて、得られる混合物を、22°Cで反応時間45分インキュベートした。hACC1の濃度を、酵素の各活性に適合させて、該アッセイを直線範囲内で行うように調整した。典型的な濃度は、175ngμlの範囲であった。該反応を、ADPGLO試薬の添加により停止させて、得られる混合物を22°Cで1時間インキュベートして、この未反応ATPを完全にcAMPに変換した。キナーゼ検出試薬を、次いで添加し、得られた混合物を22°Cで1時間インキュベートして、その後蛍光を好適な測定機器を用いて測定した。発光量を、形成したADPの量に対する測定値として読み取り、hACC1の酵素活性に対する測定値とした。該データを正規化した。通常、試験物質を、20μM~1nMの範囲の10の異なる濃度で、各濃度につき2回反復にて同じマイクロタイタープレートで試験し、このIC50値を、社内ソフトウェアを用いる4パラメーターフィットを用いて計算した。ヒトACC2酵素アッセイ該ACC2阻害データを、2つの異なるアッセイにより得た。アッセイA2アセチルCoAカルボキシラーゼ2に関する本発明の物質の阻害活性を、下記段落に記載されるACC2アッセイを用いて測定した。このアッセイの基本原理は、HTRF登録商標を基にした拮抗免疫アッセイにより、副生成物として形成したアデノシンジホスフェートを測定することである。使用した酵素は、BPSBioscienceから市販購入し得るC末端にHisタグ化したACC2であった。アッセイのために、DMSO中の試験物質の100倍濃縮溶液を、黒色の低容量384ウェルマイクロタイタープレート中でピペッティングした。アッセイ緩衝液50mMHEPESNaOHpH75、12mM重炭酸ナトリウム、2mMMgCl2、2mMクエン酸カリウム、0005子ウシ血清アルブミン中のACC2の溶液を添加し、該混合物を15分インキュベートして、該物質を酵素反応の前に該酵素に予め結合させた。次いで、該酵素反応を、アッセイ緩衝液中で、アデノシン三リン酸およびアセチルCoA溶液の添加によりにより開始させて、得られる混合物を、22°Cで反応時間20分間インキュベートした。ACC2の該濃度を、酵素の各々活性に対して調整し、該アッセイが直線範囲にて実施されるように設定する。典型的な濃度は06ngμlの範囲である。該反応を、EDTA含有HTRFTransscreenerTMADP検出緩衝液TransscreenerTMADPkit、50mMHEPESpH70、60mMEDTA、01BSA、002アジ化ナトリウム、400mMフッ化カリウムを含む中のd2標識ADPTransscreenerTMADPkitCisbiointernational、Marcoule、France溶液およびHTRFTransscreenerTMADP検出緩衝溶液中のユーロピウムクリプテート標識抗ADP抗体TransscreenerTMADPkit溶液の連続添加により停止させた。得られた混合物を、ユーロピウムクリプテート標識化抗ADP抗体を、該酵素反応により形成したADPおよびd2標識ADPに結合できるように、22°Cで1時間インキュベートした。その後、d2標識ADPおよびユーロピウムクリプテート標識抗ADP抗体の複合体の量を、d2へのユーロピウムクリプテートの共鳴エネルギー移動を測定することにより決定した。この目的のために、350nmでの励起後の620nmおよび665nmでの蛍光放出を、HTRF測定機器、例えばRubystarまたはPherastarで測定した。665nmおよび622nmでの発光の割合を、d2標識ADPおよびユーロピウムクリプテート標識抗ADP抗体の複合体の量の測定値として、即ち間接的な該酵素反応で形成した非標識ADPの量についての測定値とした。665nmおよび622nmでの発光のより高い割合⇔より大きな程度のd2標識ADPのおよびユーロピウムクリプテート標識抗ADP抗体の複合体⇔少ない程度のADP。該データを、正規化した。試験物質を、通常、20μM~1nMの範囲の10の異なる濃度にて、各濃度につき2回の反復にて同マイクロタイタープレートで試験して、IC50値を、社内のソフトウェアを用いる4パラメーターフィットを用いて計算した。アッセイB2本発明の物質のhACC2阻害作用を、以下の段落に記載したhACC2アッセイで測定した。基本的に、該酵素活性を測定した該酵素反応の副生成物として形成したアデノシンジホスフェートを、PromegaのADPGloTM検出システムを用いて定量することにより測定した。この目的のために、はじめに該酵素反応において消費されなかったアデノシン三リン酸を、アデニルシクラーゼを用いて定量的にcAMPに変換し、その後該アデニルシクラーゼを停止させて、形成したADPはを、その後ATPに変換され、ルシフェラーゼに基づく反応にて、蛍光シグナルに変換される。使用した酵素は、バキュロウイルス感染昆虫細胞で発現され、抗FLAGアフィニティークロマトグラフィーにより精製された組換え体C末端FLAGタグ化ヒトACC2であった。アッセイのために、DMSO中の試験物質の100倍濃縮した溶液を、白色の低容量384ウェルマイクロタイタープレート中でピペッティングし、アッセイ緩衝溶液50mMHEPESNaOHpH75、2mMMgCl2、2mMクエン酸カリウム、12mMNaHCO3、2mMジチオスレイトール、0005子ウシ血清アルブミン中のhACC1溶液を添加し、該混合物を、15分インキュベートして、酵素反応の前に該物質を酵素に予め結合させる。次いで、該酵素反応を、アデノシン三リン酸の溶液およびアッセイ緩衝液中のアセチルCoAの添加により開始させた。得られる混合物を、22°Cで反応時間45分インキュベートした。hACC2の濃度を、酵素の各々の活性に適合させて、該アッセイを直線範囲で作動するように調整した。典型的な濃度は、2ngμlの範囲である。該反応を、ADPGLO試薬の添加により停止して、得られる混合物を22°Cで1時間インキュベートして、この未反応ATP完全にcAMPへと変換した。次いで、キナーゼ検出試薬を添加して、得られる混合物を22°Cで1時間インキュベートし、次いで蛍光を好適な測定機器を用いて測定した。発光量を、形成したADPの量に対する測定値として読み取り、そしてhACC2の酵素活性に対する測定値として読み取った。該データを正規化した。通常、試験物質を、20μM~1nMの範囲の10の異なる濃度にて、各濃度につき2回反復にて同じマイクロタイタープレートで試験して、このIC50値を社内のソフトウェアを用いる4パラメーターのフィットで計算した。非ヒトACCaseアッセイ該アッセイを、室温にて透明な384ウェルマイクロタイタープレート中で行った。ACCase反応中にATPから放出された無機リン酸塩を決定した。試験混合物は、50mMトリスHClpH83、50mMKCl、25mMMgCl2、05mMATP、08mMジチオスレイトール、30mMNaHCO3、01mMアセチルCoA、004子ウシ血清アルブミンおよび04μg終濃度40μlにて部分精製したACCase酵素を含む。インキュベーション45分間後、該反応を、マラカイトグリーン溶液で停止させて、620での吸収を30分後に読み取った。このマラカイトグリーン溶液を、4MHCl中で85mMアンモニウム水和物の1量部を含む蒸留水中で3量部の06mMMGHCl溶液を混合することにより調製した。該溶液を30分間放置した。ポリテトラフルオロエチレンフィルターによる濾過後に、01量部の蒸留水中のTritonX100を添加した。ACCase酵素を、播種9日後のカラスムギ種苗から抽出し、040硫酸アンモニウムにより沈殿させて、その後Qセファロースでのイオン交換クロマトグラフィーにより部分精製した。作用様式実験MCF7モデルの活性を決定する前に、いくつかの試験物質を、作用様式の実験に試験した。この実験の原理は、経口投与後の生存細胞中のACC1および/またはACC2を阻害できる試験物質の短期間の適用により腫瘍中のマロニルCoAが低下することである。この目的のために、この実験において、200万のヒトMCF7乳癌細胞を、メスのヌードマウスマウスTaconicMBAS少なくとも60日期間中エストロゲン放出のためのペレットの1日事前投与に皮下注射した。この腫瘍が約6070mm2の領域に広がってから、該試験物質を、13日間にわたり経口投与して、次いで規定した時点での該腫瘍内のマロニルCoA量を、ビヒクルコントロールと比較して決定した。該方法はAnalChem2008Aug180:573642Epub2008Jul9に記載されている。細胞アッセイ本発明に従って、該物質と共に96時間インキュベーション後の腫瘍細胞増殖を阻害する物質の能力について、該物質を、細胞を基にしたアッセイで試験した。細胞生存性を、CellTiterGlo蛍光細胞生存能力アッセイを用いて試験した。該細胞を、96ウェルマイクロタイタープレートでの増殖培地中で20005000細胞ウェル密度にて播種した。試験した各細胞系について、細胞を、分離プレート上に播種して、t0時間およびt96時間の蛍光を決定した。37°Cで終夜インキュベーションの後、t0サンプルのための蛍光値を決定した。t96時の時点で用量プレートを、増殖培地で希釈した物質を用いて処理した。次いで、細胞を、37°Cで96時間インキュベートし、次いでt96時間のサンプルについて蛍光値を決定した。データ分析のために、t0値を、処理および非処理サンプルに対するt96時間の値から控除した。物質により処理したサンプルの値およびコントロールの値の間の蛍光の差異を用いて、増殖阻害を決定した。該物質を、例示的に示した適応が顕在する以下の細胞系において試験した:異種移植片モデル免疫抑制マウスにおける異種移植片モデルを使用して、生体中の抗腫瘍活性を決定する。この目的のために、はじめに最大耐容量を以下のプロトコールを用いて決定した:1、2または3週間の期間にわたり、試験物質の規定した容量を、メスのヌードマウスマウス、TaconicMBASに経口投与し、該マウスを死亡率および体重について毎日観察した。MTDを、処置期間および7日の追加の観察期間中に動物が死亡せず、最初の体重と比較して10以上の体重減少せずに投与できる最高容量として規定した。試験物質をそのMTDおよびより低い用量にて投与した様々な異種移植片モデルを使用して、抗腫瘍活性を決定した。様々な他のモデルに加えて、主に、メスヌードマウスマウス、TaconicMBAS中でヒトMCF7細胞を有する乳癌モデルを使用した。この目的のために、腫瘍細胞の移植の前日に、少なくとも60日間にわたりエストロゲンを放出するためのペレットをマウスに皮下投与した。翌日、200万の腫瘍細胞を、各動物の側面に皮下注射した。試験物質を用いる治療を、腫瘍が約25mm2の領域にひろがってから開始した。腫瘍領域および体重を23回週間測定して、平均120mm2の腫瘍サイズがコントロール群に到達するまでこの治療を継続した、これは試験物質をビヒクルのみを与えられるか、または処置群の一つを与えられる。この時点で、該実験を、全ての群において停止させ、この摘出した腫瘍を秤量した。TC値を、一次成功パラメーターとして計算した。腫瘍組織および正常組織中のACC1発現の分析ACC1発現を、マイクロアレイを用いて決定した。この目的のために、様々な腫瘍組織および対応する正常組織のRNAを単離した。この方法は、TrizolRNA抽出試薬の使用およびRNeasyminikitを用いるその後の精製により行う。さらに、DNaseI消化を行い、ゲノムDNAを除去した。品質の審査のために、全RNAを、AgilentBioanalyzer2100PlatformでのRNALabChipにより分析し、該RNA濃度をPeqlabNanoDropシステムを用いて決定した。ハイブリダイゼーションのために、Affymetrixからの1サイクル真核細胞標的標識アッセイを用いて、次いで該アレイを、AffymetrixGeneChip3000スキャナーで読み出した。評価および品質審査を、ExpressionistPro40Refinersoftwareを用いて行った。例示化合物1118を含む錠剤a直接打錠による医薬製剤例示化合物1118を含む以下に記載した表から組成物の錠剤を直接打錠により製造した。医薬組成物を、任意のスケールで、好適な方法、特に粉末混合および直接打錠により製造できる。50の錠剤を製造するために、噴霧乾燥したマンニロール3351g、微晶質セルロース2004g、Naクロスカルメロース0499g、および例示化合物11183992gを、乳鉢内で慎重に粉砕することにより予め混合した。該混合物を、スクリューキャップチューブ中に移して、Turbulamixerで10分間ホモジネートした。ステアリン酸マグネシウムの追加後、該混合物を、もう1分間Turbulamixerで混合した。この方法において得た成形材料を、特殊な錠剤加圧器中で打錠して、直径8mmおよび屈率12mmのbiconvex錠剤を提供する。b破砕強度得られた錠剤の分解力、量および37°Cでの水中の崩壊時間を、打錠過程の開始時、途中および終了時に試験した。破砕強度質量崩壊時間開始時81N1987mg128分途中95N1968mg128分終了時97N1990mg132分平均91N1982mg129分cインビトロでの医薬製剤の溶解製造した錠剤からの例示化合物1118のインビトロ放出を、USPに従って装置2を用いて決定した。各場合における放出試験を、75回転数分の攪拌スピードにて37°Cで様々な媒体で行った。各決定を、3回行った。該含量をHPLCにより行った。下記の結果を得た:SDSラウリル硫酸ナトリウムd医薬製剤の短期安定性完成した錠剤を、相対湿度25°C60および相対湿度40°C75での1ヶ月の短期安定性試験に供した。どちらの条件下でも、該錠剤は、HPLCにより試験した量および分解性生成物に関して安定であった。結果:表4に、式の化合物についての酵素アッセイおよび作用様式試験の結果を要約する。表4表5に、式の化合物の酵素アッセイおよび作用様式試験の結果を要約する。表5表6に、式、、、、、およびの化合物の酵素アッセイ結果を要約する。表6表7に、式の化合物のいくつかの細胞アッセイを要約する。表7いくつかの例示化合物について、別の細胞系のデータを得た:表8に、式の化合物についての細胞アッセイの結果を要約する。表9aおよび9bに、式、、、、、およびの化合物についての生物学的アッセイの結果を要約する。表V2は、比較化合物についての酵素アッセイの結果を要約する。該結果は明白に、近似構造の関係であっても、非ヒトACCを阻害する構造がヒトACCの阻害剤でもあるかどうかを予測することはできないということを示す。腫瘍組織および正常組織におけるACC1の発現腫瘍組織および対応する正常組織中のACC1の発現を、ミクロアレイにより決定した。乳癌、結腸直腸癌、気管支喘息癌および膵臓癌において、ACC1の発現は、正常組織と比較して、有意に上方制御された。