"任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式I:[式中、Aは、CR1及びNから成る系列より選択され;Dは、NR2、O及びSから成る系列より選択され;Eは、CR3及びNから成る系列より選択され;Gは、R71-O-CO-、R72-NR73-CO-、NC-及びテトラゾール-5-イルから成る系列より選択され;R1は、水素、ハロゲン、C1-C6-アルキル、Ar、HO-、C1-C6-アルキル-O-、C1-C6-アルキル-SOm-及びNC-から成る系列より選択され;R2は、C1-C7-アルキル、C3-C7-シクロアルキル-CsH2s-及びAr-CsH2s-[上記において、sは、0、1、2及び3から成る系列より選択される整数である]から成る系列より選択され、;R3は、水素、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキル-O-、C1-C6-アルキル-SOm-及びNC-から成る系列より選択され;R10は、R11-O-、R12-NR13-CO-O-及びHet2-CO-O-から成る系列より選択され;R11は、水素、R14、C3-C7-シクロアルキル、Ar及びHet3から成る系列より選択され;R12及びR13は、互いに独立して、水素、R15及びArから成る系列より選択され;R14は、C1-C10-アルキルであり、これは任意にハロゲン、HO-、R16-O-、オキソ、C3-C7-シクロアルキル、Ar、Het1、Het3、NC-、H2N-CO-、C1-C4-アルキル-NH-CO-、ジC1-C4-アルキルN-CO-、Het1-CO-、C1-C4-アルキル-CO-NH-及びC1-C4-アルキル-SOm-から成る系列より選択される1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R15は、C1-C6-アルキルであり、これは、任意にハロゲン、HO-及びC1-C6-アルキル-O-から成る系列より選択される1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R16は、C1-C6-アルキルであり、これは、任意にHO-、C1-C4-アルキル-O-及びNC-から成る系列より選択される1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R30は、R31、C3-C7-シクロアルキル、R32-CuH2u及びHet3-CuH2u-[上記において、uは、0、1、2及び3から成る系列より選択される整数である]から成る系列より選択され;R31は、C1-C10-アルキルであり、これは、任意にハロゲン、C3-C7-シクロアルキル、HO-、C1-C6-アルキル-O-、C1-C6-アルキル-SOm-及びNC-から成る系列より選択される1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R32は、フェニル、及び芳香族の5員又は6員の単環式へテロ環[これは、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、1つ、2つ又は3つの、同一又は相異なる環へテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合する]から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、C1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、R33、HO-、C1-C6-アルキル-O-、R33-O-、R33-C1-C4-アルキル-O-、-O-CH2-O-、-O-CF2-O-、C1-C6-アルキル-SOm-、H2N-SO2-、C1-C4-アルキル-NH-SO2-、ジC1-C4-アルキルN-SO2-、H2N-、C1-C6-アルキル-NH-、ジC1-C6-アルキルN-、Het1、C1-C4-アルキル-CO-NH-、Ar-CO-NH-、C1-C4-アルキル-SO2-NH-及びNC-から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R33は、フェニル、及び芳香族の5員又は6員の単環式へテロ環[これは、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、1つ、2つ又は3つの、同一又は相異なる環へテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合する]から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、C1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、HO-、C1-C6-アルキル-O-、C1-C6-アルキル-SOm-、H2N-SO2-、C1-C4-アルキル-NH-SO2-、ジC1-C4-アルキルN-SO2-及びNC-から成る系列より選択される1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R40は、水素及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択され;又はR30及びR40は一緒になって、CH2x[ここで、xは、2、3、4及び5から成る系列より選択される整数である]であり、これは、任意に1つ又はそれより多い同一又は相異なるC1-C4-アルキル置換基によって置換されていることもあり;R50は、水素、C1-C6-アルキル、HO-及びC1-C6-アルキル-O-から成る系列より選択され;R60は、水素及びC1-C6-アルキルから成る系列より選択され;又はR50及びR60は一緒になって、CH2y[ここで、yは、2、3、4及び5から成る系列より選択される整数である]であり、これは、任意に1つ又はそれより多い同一又は相異なるC1-C4-アルキル置換基によって置換されていることもあり;R71は、水素及びC1-C8-アルキル[これは、任意にC1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-CO-O-から成る系列より選択される1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある]から成る系列より選択され;R72は、水素、C1-C6-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、-CH2-CH2b-C3-C6-シクロアルキル、Het4及び-CH2b-Het4から成る系列より選択され、上記において、アルキル又はシクロアルキルは、任意にハロゲン、HO-、HOOC-、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-CO-O-、NC-、NC1-C4-アルキル2から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり、そしてbは、0、1又は2であり;R73は、水素、C1-C6-アルキルから成る系列より選択され;又はR72及びR73は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和の4員~7員の単環式へテロ環を形成し、該へテロ環は、任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される1つの更なる環ヘテロ原子を含んでいることもあり、こうしたヘテロ環は、任意にハロゲン、C1-C4-アルキル、HO-及びC1-C4-アルキル-O-から成る系列より選択される1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;Arは、他の基Arとはそれぞれ独立して、フェニル、及び芳香族の5員又は6員の単環式へテロ環[これは、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、1つ、2つ又は3つの、同一又は相異なる環へテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合する]から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキル-O-、-O-CH2-O-、-O-CF2-O-、C1-C6-アルキル-SOm-、H2N-SO2-及びNC-から成る系列より選択される1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;Het1は、他の基Het1とはそれぞれ独立して、飽和又は不飽和の、4員~8員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、Het1が介して結合する環窒素原子を含み、そして任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、1つ又は2つの、同一又は相異なる更なる環ヘテロ原子を含んでいることもあり、こうしたヘテロ環は、任意にハロゲン、C1-C4-アルキル、HO-、C1-C4-アルキル-O-、オキソ及びNC-から成る系列より選択される1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;Het2は、飽和の、4員~7員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、Het2が介して結合する環窒素原子を含み、そして任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される1つの更なる環ヘテロ原子を含んでいることもあり、こうしたヘテロ環は、任意にハロゲン、C1-C4-アルキル、HO-及びC1-C4-アルキル-O-から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;Het3は、他の基Het3とはそれぞれ独立して、飽和の、4員~7員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、1つ又は2つの、同一又は相異なる環へテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合し、こうしたヘテロ環は、任意にフッ素、C1-C4-アルキル及びオキソから成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;Het4は、他の基Het4とはそれぞれ独立して、飽和又は不飽和の、4員~8員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される1つ~4つの環ヘテロ原子を含み、こうしたヘテロ環は、任意にハロゲン、C1-C4-アルキル、HO-、C1-C4-アルキル-O-、オキソ及びNC-から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;mは、他の数mとはそれぞれ独立して、0、1及び2から成る系列より選択される整数であり;上記において、シクロアルキル基はすべて、互いに独立して、任意にフッ素及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;上記において、アルキル、CsH2s、CuH2u、CH2x及びCH2y基は、すべて、互いに独立して、そして他の任意の置換基とは独立して、任意に1つ又はそれより多いフッ素置換基によって置換されていることもある]の化合物、又は生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。Eが、Nである、請求項1に記載の、任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式Iの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。Dが、NR2である、請求項1又は2に記載の、任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式Iの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。Aは、CR1及びNから成る系列より選択され;Dは、NR2であり;Eは、Nであり;R1は、水素、ハロゲン及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択され;R2は、Ar-CsH2s-[ここで、sは、0、1及び2から成る系列より選択される整数である]である、請求項1~3のいずれか1項に記載の、任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式Iの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。R10が、R11-O-である、請求項1~4のいずれか1項に記載の、任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式Iの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。R30が、R32-CuH2u-[ここで、uは、0及び1から成る系列より選択される整数である]である、請求項1~5のいずれか1項に記載の、任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式Iの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。Gは、R71-O-CO-及びR72-NR73-CO-から成る系列より選択され;R30は、R32-CuH2u-[ここで、uは、0及び1から成る系列より選択される整数である]であり、R32は、フェニル、及び芳香族の6員の単環式ヘテロ環[これは、環ヘテロ原子として、1つ又は2つの窒素原子を含む]から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、C1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、R33、C1-C6-アルキル-O-、R33-O-、R33-C1-C4-アルキル-O-、-O-CH2-O-、-O-CF2-O-、C1-C6-アルキル-SOm-、C1-C6-アルキル-NH-、ジC1-C6-アルキルN-、Het1及びNC-から成る系列より選択される、1つ、2つ又は3つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R33は、フェニル及びピリジニルから成る系列より選択され、該フェニル及びピリジニルはすべて、任意にハロゲン、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルキル-O-、C1-C4-アルキル-SOm-及びNC-から成る系列より選択される、1つ、2つ又は3つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R40は、水素であり;R50は、水素であり;R60は、水素である、請求項1~6のいずれか1項に記載の、任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式Iの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。Aは、CR1及びNから成る系列より選択され;Dは、NR2であり;Eは、CR3及びNから成る系列より選択され;Gは、R71-O-CO-及びR72-NR73-CO-から成る系列より選択され;R1は、水素、ハロゲン、C1-C6-アルキル、HO-及びC1-C6-アルキル-O-から成る系列より選択され;R2は、C1-C7-アルキル、C3-C7-シクロアルキル-CsH2s-及びAr-CsH2s-から成る系列より選択され,上記において、sは、0、1、2及び3から成る系列より選択される整数であり;R3は、水素、ハロゲン、C1-C6-アルキル及びC1-C6-アルキル-O-から成る系列より選択され;R10は、R11-O-、R12-NR13-CO-O-及びHet2-CO-O-から成る系列より選択され;R11は、水素、R14、C3-C7-シクロアルキル及びHet3から成る系列より選択され;R12及びR13は、互いに独立して、水素、R15及びArから成る系列より選択され;R14は、C1-C10-アルキルであり、これは、任意にハロゲン、HO-、R16-O-、オキソ、C3-C7-シクロアルキル、Ar、Het1、Het3、NC-、H2N-CO-、C1-C4-アルキル-NH-CO-、ジC1-C4-アルキルN-CO-及びHet1-CO-から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R15は、C1-C6-アルキルであり;R16は、C1-C6-アルキルであり、これは、任意にHO-及びC1-C4-アルキル-O-から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R30は、C3-C7-シクロアルキル、R32-CuH2u-及びHet3-CuH2u-[上記において、uは、0、1、2及び3から成る系列より選択される整数である]から成る系列より選択され;R32は、フェニル、及び芳香族の6員の単環式ヘテロ環[これは、環ヘテロ原子として1つ又は2つの窒素原子を含む]から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、C1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、R33、HO-、C1-C6-アルキル-O-、R33-O-、R33-C1-C4-アルキル-O-、-O-CH2-O-、-O-CF2-O-、C1-C6-アルキル-SOm-、ジC1-C4-アルキルN-SO2-、H2N-、ジC1-C6-アルキルN-、Het1、C1-C4-アルキル-CO-NH-、Ar-CO-NH-及びNC-から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R33は、フェニル、及び芳香族の6員の単環式ヘテロ環[これは、環ヘテロ原子として1つ又は2つの窒素原子を含む]から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、C1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、HO-、C1-C6-アルキル-O-、C1-C6-アルキル-SOm-、H2N-SO2-、ジC1-C4-アルキルN-SO2-及びNC-から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R40は、水素であり;R50は、水素及びHO-から成る系列より選択され;R60は、水素であり;R71は、水素、及びC1-C8-アルキル[これは、任意にC1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-CO-O-からなる系列より選択される1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある]から成る系列より選択され;R72及びR73は、互いに独立して、水素及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択され;Arは、他の基Arとはそれぞれ独立して、フェニル、及び芳香族の5員又は6員の単環式へテロ環[これは、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、1つ、2つ又は3つの、同一又は相異なる環へテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合する]から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキル-O-、-O-CH2-O-、-O-CF2-O-、C1-C6-アルキル-SOm-及びNC-から成る系列より選択される1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;Het1は、他の基Het1とはそれぞれ独立して、飽和又は不飽和の、4員~8員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、Het1が介して結合する環窒素原子を含み、そして任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、1つ又は2つの、同一又は相異なる更なる環ヘテロ原子を含んでいることもあり、こうしたヘテロ環は、任意にハロゲン、C1-C4-アルキル、HO-、C1-C4-アルキル-O-、オキソ及びNC-から成る系列より選択される1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;Het2は、飽和の、4員~7員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、Het2が介して結合する環窒素原子を含み、そして任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される1つの更なる環ヘテロ原子を含んでいることもあり、こうしたヘテロ環は、任意にハロゲン、C1-C4-アルキル、HO-及びC1-C4-アルキル-O-から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;Het3は、他の基Het3とはそれぞれ独立して、飽和の、4員~7員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、1つ又は2つの、同一又は相異なる環へテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合し、こうしたヘテロ環は、任意にフッ素、C1-C4-アルキル及びオキソから成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;mは、他の数mとはそれぞれ独立して、0、1及び2から成る系列より選択される整数であり;上記において、シクロアルキル基はすべて、互いに独立して、任意にフッ素及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;上記において、アルキル、CsH2s、CuH2u、CH2x及びCH2y基は、すべて、互いに独立して、そして他の任意の置換基とは独立して、任意に1つ又はそれより多いフッ素置換基によって置換されていることもある、請求項1~7のいずれか1項に記載の、任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式Iの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。Aは、CR1であり;Dは、NR2であり;Eは、Nであり;Gは、R71-O-CO-及びR72-NR73-CO-から成る系列より選択され;R1は、水素、ハロゲン及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択され;R2は、Ar-CsH2s-[上記において、sは0である]であり;R10は、R11-O-であり;R11は、水素及びR14から成る系列より選択され;R14は、C1-C10-アルキルであり、これは、任意にHO-、R16-O-、オキソ、C3-C7-シクロアルキル、Ar、Het1、ジC1-C4-アルキルN-及びHet1-CO-から成る系列より選択される、1つ、2つ又は3つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R16は、C1-C6-アルキルであり、これは、任意にHO-及びC1-C4-アルキル-O-から成る系列より選択される、1つ又は2つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R30は、R32-CuH2u-[上記において、uは、0及び1から成る系列より選択される整数である]であり;R32は、フェニル、及び芳香族の6員の単環式ヘテロ環[これは、環ヘテロ原子として1つ又は2つの窒素原子を含む]から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、C1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、R33、C1-C6-アルキル-O-、R33-O-、R33-C1-C4-アルキル-O-、-O-CH2-O-、-O-CF2-O-、C1-C6-アルキル-SOm-、ジC1-C6-アルキルN-、Het1及びNC-から成る系列より選択される、1つ、2つ又は3つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R33は、フェニル及びピリジニルから成る系列より選択され、該フェニル及びピリジニルは、任意にハロゲン、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルキル-O-、C1-C4-アルキル-SOm-及びNC-から成る系列より選択される、1つ、2つ又は3つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R40は、水素であり;R50は、水素であり;R60は、水素であり;R71は、水素、及びC1-C8-アルキル[これは、任意にC1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-CO-O-から成る系列より選択される1つの置換基によって置換されていることもある]から成る系列より選択され;R72及びR73は、互いに独立して、水素及びC1-C2-アルキルから成る系列より選択され;Arは、フェニル、及び芳香族の6員のヘテロ環[これは、環ヘテロ原子として1つ又は2つの窒素原子を含む]から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキル-O-、C1-C6-アルキル-SOm-及びNC-から成る系列より選択される、1つ、2つ又は3つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;Het1は、他の基Het1とはそれぞれ独立して、飽和又は不飽和の、4員~6員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、Het1が介して結合する環窒素原子を含み、そして任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される1つの更なる環ヘテロ原子を含んでいることもあり、こうしたヘテロ環は、任意にフッ素、C1-C4-アルキル、HO-及びオキソから成る系列より選択される、1つ、2つ又は3つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;mは、他の数mとはそれぞれ独立して、0、1及び2から成る系列より選択される整数であり;上記において、シクロアルキル基はすべて、互いに独立して、任意にフッ素及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;上記において、アルキル、CsH2s及びCuH2u基はすべて、互いに独立して、そして他の任意の置換基とは独立して、任意に1つ又はそれより多いフッ素置換基によって置換されていることもある、請求項1~8のいずれか1項に記載の、任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式Iの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。下記から選択される請求項1~9のいずれか1項に記載の式Iの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物:3-[5-ヒドロキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル-アミノ]-3-4-メトキシ-フェニル-プロピオン酸、3-3-tert-ブトキシ-フェニル-3-{[1-2,5-ジメチル-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、3-3-フルオロ-2-メチル-フェニル-3-{[1-4-フルオロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、3-2-クロロ-5-フルオロ-フェニル-3-{[1-4-フルオロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-[5-メトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル-アミノ]-3-o-トリル-プロピオン酸、3-[5-ヒドロキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル-アミノ]-3-2-メトキシ-5-トリフルオロメチル-フェニル-プロピオン酸、3-2-フルオロ-4-メチル-フェニル-3-[5-ヒドロキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル-アミノ]-プロピオン酸、3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-2’-フルオロ-ビフェニル-4-イル-プロピオン酸、3-[5-メトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル-アミノ]-3-4-ピリジン-2-イル-フェニル-プロピオン酸、3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-4-メタンスルホニル-フェニル-プロピオン酸、S-3-{[5-ヒドロキシ-1-2-メタンスルホニル-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-4-メトキシ-2-メチル-フェニル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-2-トリフルオロメチル-フェニル-プロピオン酸、3-2,3-ジメチル-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、3-{[5-シクロプロピルメトキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-3-フルオロ-2-メチル-フェニル-プロピオン酸、S-3-{[5-シクロプロピルメトキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-m-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-{[5-3,3-ジメチル-2-オキソ-ブトキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-2,4-ジクロロ-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-2-ヒドロキシ-2-メチル-プロポキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-{[5-2-シクロプロピル-2-ヒドロキシ-プロポキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-2-クロロ-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2-クロロ-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,4-ジクロロ-フェニル-3-{[5-2-エチル-2-ヒドロキシ-ブトキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-2-クロロ-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2-クロロ-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-p-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-p-トリル-プロピオン酸、S-3-{[5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-フェニル-プロピオン酸、S-3-{[5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-フェニル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-フェニル-プロピオン酸、及びS-3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-フェニル-プロピオン酸。請求項1~10のいずれか1項に記載の、式Iの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的な溶媒和物の製造方法であって、[式中、式II及びIIIの化合物中の基A、D、E、G、R10、R30、R40、R50及びR60は、式Iの化合物の場合と同様に定義され、そしてこれに加えて、官能基は、保護された形、又は前駆体基の形で存在することができ、そして式IIの化合物中の基Jは、HO-、C1-C4-アルキル-O-、又はハロゲンである]式IIの化合物を、式IIIの化合物と反応させることを含んでなる、上記方法。医薬としての使用のための請求項1~10のいずれか1項に記載の、式Iの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物。請求項1~10のいずれか1項に記載の、少なくとも1つの、式Iの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物と、製薬学的に許容される担体を含んでなる医薬組成物。心不全、うっ血性心不全、心筋症、心筋梗塞、左心室機能不全、心臓肥大、心臓弁膜症、高血圧、アテローム性動脈硬化症、末梢動脈閉塞性疾患、再狭窄、血管透過性障害の処置、浮腫、血栓症、関節リウマチ、骨関節炎、腎不全、嚢胞性線維症、慢性気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、喘息、免疫疾患、糖尿病性合併症、線維性疾患、疼痛、虚血又は再灌流障害、又は神経変性疾患の処置のための、又は心臓保護又は腎臓保護のための、又は利尿剤単独処置又は確立された利尿剤との組み合わせでとしての薬剤を製造するための、請求項1~10のいずれか1項に記載の、式Iの化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物の使用。この発明の対象は、任意の立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物にある式I:[式中、Aは、CR1及びNから成る系列より選択され;Dは、NR2、O及びSから成る系列より選択され;Eは、CR3及びNから成る系列より選択され;Gは、R71-O-CO-、R72-NR73-CO-、NC-及びテトラゾール-5-イルから成る系列より選択され;R1は、水素、ハロゲン、C1-C6-アルキル、Ar、HO-、C1-C6-アルキル-O-、C1-C6-アルキル-SOm-及びNC-から成る系列より選択され;R2は、C1-C7-アルキル、C3-C7-シクロアルキル-CsH2s-及びAr-CsH2s-[上記において、sは、0、1、2及び3から成る系列より選択される整数である]から成る系列より選択され、;R3は、水素、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキル-O-、C1-C6-アルキル-SOm-及びNC-から成る系列より選択され;R10は、R11-O-、R12-NR13-CO-O-及びHet2-CO-O-から成る系列より選択され;R11は、水素、R14、C3-C7-シクロアルキル、Ar及びHet3から成る系列より選択され;R12及びR13は、互いに独立して、水素、R15及びArから成る系列より選択され;R14は、C1-C10-アルキルであり、これは、任意にハロゲン、HO-、R16-O-、オキソ、C3-C7-シクロアルキル、Ar、Het1、Het3、NC-、H2N-CO-、C1-C4-アルキル-NH-CO-、ジC1-C4-アルキルN-CO-、Het1-CO-、C1-C4-アルキル-CO-NH-及びC1-C4-アルキル-SOm-から成る系列より選択される1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R15は、C1-C6-アルキルであり、これは、任意にハロゲン、HO-及びC1-C6-アルキル-O-から成る系列より選択される1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R16は、C1-C6-アルキルであり、これは、任意にHO-、C1-C4-アルキル-O-及びNC-から成る系列より選択される1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R30は、R31、C3-C7-シクロアルキル、R32-CuH2u及びHet3-CuH2u-[上記において、uは、0、1、2及び3から成る系列より選択される整数である]から成る系列より選択され;R31は、C1-C10-アルキルであり、これは、任意にハロゲン、C3-C7-シクロアルキル、HO-、C1-C6-アルキル-O-、C1-C6-アルキル-SOm-及びNC-から成る系列より選択される1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R32は、フェニル、及び芳香族の5員又は6員の単環式へテロ環[これは、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、1つ、2つ又は3つの、同一又は相異なる環へテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合する]から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、C1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、R33、HO-、C1-C6-アルキル-O-、R33-O-、R33-C1-C4-アルキル-O-、-O-CH2-O-、-O-CF2-O-、C1-C6-アルキル-SOm-、H2N-SO2-、C1-C4-アルキル-NH-SO2-、ジC1-C4-アルキルN-SO2-、H2N-、C1-C6-アルキル-NH-、ジC1-C6-アルキルN-、Het1、C1-C4-アルキル-CO-NH-、Ar-CO-NH-、C1-C4-アルキル-SO2-NH-及びNC-から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R33は、フェニル、及び芳香族の5員又は6員の単環式へテロ環[これは、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、1つ、2つ又は3つの、同一又は相異なる環へテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合する]から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、C1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、HO-、C1-C6-アルキル-O-、C1-C6-アルキル-SOm-、H2N-SO2-、C1-C4-アルキル-NH-SO2-、ジC1-C4-アルキルN-SO2-及びNC-から成る系列より選択される1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R40は、水素及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択され;又はR30及びR40は一緒になって、CH2x[ここで、xは、2、3、4及び5から成る系列より選択される整数である]であり、これは、任意に1つ又はそれより多い同一又は相異なるC1-C4-アルキル置換基によって置換されていることもあり;R50は、水素、C1-C6-アルキル、HO-及びC1-C6-アルキル-O-から成る系列より選択され;R60は、水素及びC1-C6-アルキルから成る系列より選択され;又はR50及びR60は一緒になって、CH2y[ここで、yは、2、3、4及び5から成る系列より選択される整数である]であり、これは、任意に1つ又はそれより多い同一又は相異なるC1-C4-アルキル置換基によって置換されていることもあり;R71は、水素及びC1-C8-アルキル[これは、任意にC1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-CO-O-から成る系列より選択される1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある]から成る系列より選択され;R72は、水素、C1-C6-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、-CH2-CH2b-C3-C6-シクロアルキル、Het4及び-CH2b-Het4から成る系列より選択され、上記において、アルキル又はシクロアルキルは、任意にハロゲン、HO-、HOOC-、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-CO-O-、NC-、NC1-C4-アルキル2から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり、そしてbは、0、1又は2であり;R73は、水素、C1-C6-アルキルから成る系列より選択され;又はR72及びR73は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和の4員~7員の単環式へテロ環を形成し、該へテロ環は、任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される1つの更なる環ヘテロ原子を含んでいることもあり、こうしたヘテロ環は、任意にハロゲン、C1-C4-アルキル、HO-及びC1-C4-アルキル-O-から成る系列より選択される1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;Arは、他の基Arとはそれぞれ独立して、フェニル、及び芳香族の5員又は6員の単環式へテロ環[これは、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、1つ、2つ又は3つの、同一又は相異なる環へテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合する]から成る系列より選択され、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキル-O-、-O-CH2-O-、-O-CF2-O-、C1-C6-アルキル-SOm-、H2N-SO2-及びNC-から成る系列より選択される1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;Het1は、他の基Het1とはそれぞれ独立して、飽和又は不飽和の、4員~8員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、Het1が介して結合する環窒素原子を含み、そして、任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、1つ又は2つの、同一又は相異なる更なる環ヘテロ原子を含んでいることもあり、こうしたヘテロ環は、任意にハロゲン、C1-C4-アルキル、HO-、C1-C4-アルキル-O-、オキソ及びNC-から成る系列より選択される1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;Het2は、飽和の、4員~7員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、Het2が介して結合する環窒素原子を含み、そして、任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される1つの更なる環ヘテロ原子を含んでいることもあり、こうしたヘテロ環は、任意にハロゲン、C1-C4-アルキル、HO-及びC1-C4-アルキル-O-から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;Het3は、他の基Het3とはそれぞれ独立して、飽和の、4員~7員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、1つ又は2つの、同一又は相異なる環へテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合し、こうしたヘテロ環は、任意にフッ素、C1-C4-アルキル及びオキソから成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;Het4は、他の基Het4とはそれぞれ独立して、飽和又は不飽和の、4員~8員の単環式へテロ環であり、該ヘテロ環は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される1つ~4つの環ヘテロ原子を含み、こうしたヘテロ環は、任意にハロゲン、C1-C4-アルキル、HO-、C1-C4-アルキル-O-、オキソ及びNC-から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;mは、他のすべての数mとは独立して、0、1及び2から成る系列より選択される整数であり;上記において、シクロアルキル基はすべて、互いに独立して、任意にフッ素及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;上記において、アルキル、CsH2s、CuH2u、CH2x及びCH2y基は、すべて、互いに独立して、そして他の任意の置換基とは独立して、任意に1つ又はそれより多いフッ素置換基によって置換されていることもある]の化合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物である。例えば、基、置換基又は数などの構造エレメントが式Iの化合物中に複数回存在しうる場合には、それらはすべて、互いに独立しており、そしてそれぞれの場合に、任意の指示されている意味を有することができ、そしてそれぞれの場合に、他のいずれかのエレメントと同一であってもよいし、それとも異なっていてもよい。例えば、ジアルキルアミノ基では、このアルキル基は、同一であっても、それとも相異なっていてもよい。アルキル基、すなわち、飽和炭化水素残基は、直線直鎖状であっても、それとも分岐鎖状であってもよい。これはまた、これらの基が置換されている場合、あるいは別の基の一部分である場合、例えば、アルキル-O-基アルキルオキシ基、アルコキシ基、又はHO-によって置換されたアルキル基ヒドロキシアルキル基にも適用される。それぞれの定義に応じて、アルキル基中の炭素原子の数は、例えば、1、2、3、4、5、6、7、8、9又は10個、あるいは1、2、3、4、5、6、7又は8個、あるいは1、2、3、4、5又は6個、あるいは1、2、3又は4個、あるいは1、2又は3個、あるいは1又は2個、あるいは1個であることができる。本発明の一実施態様では、式Iの化合物中に存在するC1-C10-アルキル基は、C1-C8-アルキル基であり、別の実施態様ではC1-C6-アルキル基であり、別の実施態様ではC1-C4-アルキル基であり、別の実施態様ではC1-C3-アルキル基であり、別の実施態様ではC1-C2-アルキル基であり、別の実施態様ではC2-C3-アルキル基であり、別の実施態様ではメチル基である。本発明の一実施態様では、式Iの化合物のいずれかの位置に存在するC1-C8-アルキル基は、C1-C6-アルキル基であり、別の実施態様ではC1-C4-アルキル基であり、別の実施態様ではC1-C3-アルキル基であり、別の実施態様ではC1-C2-アルキル基であり、別の実施態様ではC2-C3-アルキル基であり、別の実施態様ではメチル基であり、上記において、式Iの化合物中に存在するどのC1-C8-アルキル基も、他のすべてのC1-C8-アルキル基とは独立して、これらの実施態様のいずれかの基でありうる。本発明の一実施態様では、式Iの化合物のいずれかの位置に存在するC1-C6-アルキル基は、C1-C4-アルキル基であり、別の実施態様ではC1-C3-アルキル基であり、別の実施態様ではC1-C2-アルキル基であり、別の実施態様ではC2-C3-アルキル基であり、別の実施態様ではメチル基であり、上記において、式Iの化合物中に存在するどのC1-C6-アルキル基も、他のすべてのC1-C6-アルキル基とは独立して、これらの実施態様のいずれかの基でありうる。本発明の一実施態様では、式Iの化合物のいずれかの位置に存在するC1-C4-アルキル基は、C1-C3-アルキル基であり、別の実施態様ではC1-C2-アルキル基であり、別の実施態様ではC2-C3-アルキル基であり、別の実施態様ではメチル基であり、上記において、式Iの化合物中に存在するどのC1-C4-アルキル基も、他のすべてのC1-C4-アルキル基とは独立して、これらの実施態様のいずれかの基でありうる。アルキル基の例には、メチル、エチル、プロピルすなわち、n-プロピル及びイソプロピル基を含むプロピル基、ブチルすなわち、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルを含むブチル基、ペンチルすなわち、n-ペンチル、1-メチルブチル、イソペンチル、ネオペンチル及びtert-ペンチルを含むペンチル基、ヘキシルすなわち、n-ヘキシル、3,3-ジメチルブチル及びイソヘキシルを含むヘキシル基、ヘプチルすなわち、n-ヘプチルを含むヘプチル基、オクチルすなわち、n-オクチルを含むオクチル基、ノニルすなわち、n-ノニルを含むノニル基、及びデシルすなわち、n-デシルを含むデシル基がある。アルキル-O-基の例には、メトキシ、エトキシ、プロポキシすなわち、n-プロポキシ、イソプロポキシ、ブトキシすなわち、n-ブトキシ、イソブトキシ、tert-ブトキシ、ペントキシすなわち、n-ペントキシがある。アルキル-S-Om-の例には、メチルスルファニル-CH3-S-、メタンスルフィニル-CH3-SO-、メタンスルホニルCH3-SO2-、エチルスルファニル-CH3-CH2-S-、エタンスルフィニル-CH3-CH2-SO-、エタンスルホニルCH3-CH2-SO2-、1-メチルエチルスルファニル-CH32CH-S-、1-メチルエタンスルフィニル-CH32CH-SO-、1-メチルエタンスルホニルCH32CH-SO2-がある。本発明の一実施態様では、数mは、0及び2から選択され、上記において、数mはすべて、互いに独立しており、そして同一であっても、それとも相異なっていてもよい。別の実施態様では、そのいずれかに出現する数mは、他に出現する場合のその意味とは独立して、0である。別の実施態様では、そのいずれかに出現する数mは、他に出現する場合のその意味とは独立して、2である。置換アルキル基は、それぞれの化合物が医薬活性化合物として十分に安定であり、かつ適切であるという条件で、任意の位置で置換することができる。式Iの特定の基及び化合物が医薬活性化合物として十分に安定であり、適切であるという前提条件は、式Iの化合物中のすべての基の定義に関して一般的に適用される。本発明の一実施態様では、式Iの化合物中の任意のアルキル基、並びに、例えば、シクロアルキル基及びヘテロ環基heterocyclicgroupsなどの他の基中の各炭素原子は、他のあらゆる炭素原子とは独立して、例えば、HO-、C1-C4-アルキル-O-、又はC1-C4-アルキル-SOm-置換基などの酸素原子、窒素原子又は硫黄原子を介して結合している1つより多い置換基を持っていない。任意に1つ又はそれより多いフッ素置換基によって置換されていることもあるアルキル基は非置換であってもよく、すなわち、フッ素置換基を持っていなくてもよく、あるいは、このアルキル基は、例えば、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10若しくは11個のフッ素置換基によって、又は1、2、3、4、5、6若しくは7個のフッ素置換基によって、又は1、2、3、4若しくは5個のフッ素置換基によって、又は1、2若しくは3個のフッ素置換基によって置換されていてもよく、これらは任意の位置に位置することができる。例えば、フルオロ置換アルキル基では、1つ又はそれより多いメチル基は、それぞれ3個のフッ素置換基を持つことができ、トリフルオロメチル基として存在することができ、及び/又は1つ又はそれより多いメチレン基CH2は、それぞれ2個のフッ素置換基を持つことができ、ジフルオロメチレン基として存在することができる。フッ素による基の置換に関する説明はまた、この基がこれに加えて他の置換基を持っている場合、及び/又は別の基の一部分である場合、例えば、アルキル-O-基の一部分である場合にも適用される。フルオロ置換アルキル基の例には、トリフルオロメチル、2-フルオロエチル、1-フルオロエチル、1,1-ジフルオロエチル、2,2,2-トリフルオロエチル、ペンタフルオロエチル、3,3,3-トリフルオロプロピル、2,2,3,3,3-ペンタフルオロプロピル、4,4,4-トリフルオロブチル及びヘプタフルオロイソプロピルがある。フルオロ置換アルキル-O-基の例には、トリフルオロメトキシ、2,2,2-トリフルオロエトキシ、ペンタフルオロエトキシ及び3,3,3-トリフルオロプロポキシがある。フルオロ置換アルキル-SOm-基の例には、トリフルオロメチルスルファニル-CF3-S-、トリフルオロメタンスルフィニル-CF3-SO-及びトリフルオロメタンスルホニル-CF3-SO2-がある。アルキル基に関する上記の説明は、二価の基であるCsH2s、CuH2u、CH2x及びCH2yを含むアルカンジイル基二価のアルキル基にも同様に適用される。また置換アルキル基のアルキル部分は、アルカンジイル基とみなす場合もありうる。すなわち、アルカンジイル基はまた、直鎖であっても、それとも分岐鎖であってもよく、隣接する基への結合は任意の位置に位置することができ、そして同じ炭素原子からでも、異なった炭素原子からでも出発することができ、そしてそれらはフッ素置換基によって置換されていてもよい。基CsH2s及びCuH2u、並びにそれらがポリメチレン鎖を構成するような場合である、基CH2xを含むアルカンジイル基の例には、-CH2-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-、-CHCH3-、-CCH32-、-CHCH3-CH2-、-CH2-CHCH3-、-CCH32-CH2-、-CH2-CCH32-がある。例えば、1、2、3、4、5又は6個のフッ素置換基、あるいは1、2、3又は4個のフッ素置換基、あるいは1又は2個のフッ素置換基を含みうるフルオロ置換アルカンジイル基の例には、-CHF-、-CF2-、-CF2-CH2-、-CH2-CF2-、-CF2-CF2-、-CFCH3-、-CCF32-、-CCH32-CF2-、-CF2-CCH32-がある。C3-C7-シクロアルキル基中の環炭素原子の数は、3、4、5、6又は7個でありうる。シクロアルキルの例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルがある。任意にシクロアルキル基が、1つ又はそれより多いC1-C4-アルキル置換基によって置換されていることもあることについていえば、それらは非置換[すなわち、それらは、アルキル置換基を持っていない]であってもよいし、あるいは、例えば、1、2、3若しくは4個、又は1若しくは2個の、同一又は相異なるC1-C4-アルキル置換基、例えば、メチル基によって置換されていてもよく、この置換基は任意の位置に位置することができる。こうしたアルキルによって置換されているシクロアルキル基の例には、1-メチルシクロプロピル、2,2-ジメチルシクロプロピル、1-メチルシクロペンチル、2,3-ジメチルシクロペンチル、1-メチルシクロヘキシル、4-メチルシクロヘキシル、4-イソプロピルシクロヘキシル、4-tert-ブチルシクロヘキシル及び3,3,5,5-テトラメチルシクロヘキシルがある。任意にシクロアルキル基が、1つ又はそれより多いフッ素置換基によって置換されていることもあることについていえば、それらは非置換[すなわち、それらは、フッ素置換基を持っていない]であってもよいし、あるいは、例えば、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10若しくは11個のフッ素置換基によって、又は1、2、3、4、5若しくは6個のフッ素置換基によって、又は1、2、3又は4個のフッ素置換基によって、又は1若しくは2個のフッ素置換基によって置換されていてもよい。このフッ素置換基は、シクロアルキル基の任意の位置に位置することができ、そしてまたシクロアルキル基上のアルキル置換基中に位置することもできる。フルオロによって置換されているシクロアルキル基の例には、1-フルオロシクロプロピル、2,2-ジフルオロシクロプロピル、3,3-ジフルオロシクロブチル、1-フルオロシクロヘキシル、4,4-ジフルオロシクロヘキシル及び3,3,4,4,5,5-ヘキサフルオロシクロヘキシルがある。シクロアルキル基はまた、フッ素及びアルキルによって同時に置換されうる。R11又はR30に相当しうるC3-C7-シクロアルキルによって置換されているアルキル基の例には、例えば、シクロプロピルメチル-、シクロブチルメチル-、シクロペンチルメチル-、シクロヘキシルメチル-、シクロヘプチルメチル-、1-シクロプロピルエチル-、2-シクロプロピルエチル-、1-シクロブチルエチル-、2-シクロブチルエチル-、1-シクロペンチルエチル-、2-シクロペンチルエチル-、1-シクロヘキシルエチル-、2-シクロヘキシルエチル-、1-シクロヘプチルエチル-、2-シクロヘプチルエチル-がある。シクロアルキル基に関する説明は、2つの基R30及びR40が一緒になってCH2xである場合、又は2つの基R50及びR60が一緒になってCH2yである場合に存在しうる、二価のシクロアルキル基シクロアルカンジイル基にも同様に適用される。また、置換シクロアルキル基のシクロアルキル部分は、シクロアルカンジイル基とみなすことができる。従って、例えば、シクロアルカンジイル基が隣接する基にそれを介して結合する結合は、任意の位置に位置することができ、R30及びR40が一緒になってCH2xであるか、あるいは2つの基R50及びR60が一緒になってCH2yである場合に存在するシクロアルカンジイル基の場合と同様に、同じ環炭素原子から出発してもよいし、それとも異なる環炭素原子から出発してもよい。置換フェニル基では、この置換基は、任意の位置に位置することができる。フェニル基及び芳香族へテロ環上に位置しうる、二価の置換基-O-CH2-O-メチレンジオキシ及び-O-CF2-O-ジフルオロメチレンジオキシの場合は、2つの酸素原子がフェニル基又は芳香族へテロ環の隣接する環炭素原子に結合し、親系parentsystemの2つの水素原子が置き換えられる。一置換フェニル基では、この置換基は、2の位置、3の位置又は4の位置に位置することができる。二置換フェニル基では、各置換基は、2,3の位置、2,4の位置、2,5の位置、2,6の位置、3,4の位置、又は3,5の位置に位置することができる。三置換フェニル基では、各置換基は、2,3,4の位置、2,3,5の位置、2,3,6の位置、2,4,5の位置、2,4,6の位置、又は3,4,5の位置に位置することができる。フェニル基が4個の置換基を持っている場合には、そのうちの一部はフッ素原子でありえ、例えば、置換基は、2、3、4、5の位置、2、3、4、6の位置、あるいは2、3、5、6の位置に位置することができる。多置換フェニル基が異なる置換基を持っている場合には、それぞれの置換基は、任意の適切な位置に位置することができ、そしてこの発明は、位置異性体をすべて含んでなる。任意に置換されていることもあるフェニル基中の置換基の数は、1、2、3、4又は5個でありうる。本発明の一実施態様では、任意に置換されていることもあるフェニル基は、式Iの化合物中の、任意に置換されていることもあるフェニル基の他のいずれかとは独立して、1、2、3、又は4個の、別の実施態様では、1,2、又は3個の、別の実施態様では、1又は2個の、別の実施態様では1個の、同一又は相異なる置換基を有し、そして別の実施態様では非置換である。同様に、R32、R33及びArに相当しうる、芳香族の5員及び6員の単環式へテロ環、Het1に相当しうる飽和及び不飽和の、4員~8員の単環式へテロ環、並びにHet2及びHet3に相当しうる飽和の4員~7員の単環式へテロ環を含む、置換ヘテロ環基では、置換基は任意の位置に位置することができ、環炭素原子上及び/又は適切な環窒素原子上に存在することができる。この発明は、位置異性体をすべて含んでなる。式Iの化合物中の置換へテロ環上に存在することができる置換基の数は、環の大きさ、環へテロ原子の数及び種類、並びに不飽和の程度に左右される。本発明の一実施態様では、式Iの化合物中のすべてのヘテロ環基上の同一又は相異なる置換基の数は、この基の他のいずれかに出現する置換基の数、及び式Iの化合物中の他のすべてのヘテロ環基中の置換基の数とは独立して、1、2、3、4又は5個であり、別の実施態様では、1、2、3又は4個であり、別の実施態様では、1、2又は3個であり、別の実施態様では、1又は2個であり、別の実施態様では1個である。任意に置換基を持っていることもある環窒素原子は、こうした環がそれを介して結合する環窒素原子以外の飽和ヘテロ環の環中の環窒素原子、そして親へテロ環中に水素原子を持っている、ピロール、イミダゾール又はトリアゾールなどの5員の芳香族式ヘテロ環中の環窒素原子を含む。本発明の一実施態様では、炭素原子を介して結合しているヘテロ環基中のいずれかのこうした環窒素原子上の置換基は、それぞれの基の定義で特定されている置換基、例えば、C1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル及びR33から成る系列より選択され、別の実施態様では、R32に相当しうる芳香族式ヘテロ環の場合には、C1-C6-アルキル及びC3-C7-シクロアルキルから成る系列より選択され、R33に相当しうる芳香族式ヘテロ環の場合には、C1-C6-アルキル及びC3-C7-シクロアルキルから成る系列より選択され、そしてArに相当しうる芳香族式ヘテロ環の場合には、C1-C6-アルキルであり、Het1、Het2及びHet3の場合には、C1-C4-アルキルである。通例、任意にそれぞれの基の定義中に指示されている置換基を持っていることもあることのほかに、式Iの化合物中のヘテロ環基、特に、R32、R33及びArに相当しうるヘテロ環基のような芳香族式へテロ環基[例えば、ピリジニル基中の環窒素原子]中の適切な環窒素原子はまた、オキシド置換基-Oを持つことができ、そしてN-オキシドとして存在しうる。R32、R33及びArに相当しうる芳香族の5員及び6員の単環式ヘテロ環、並びにHet1、Het2、Het3及びHet4に相当するヘテロ環を含む、式Iの化合物中のヘテロ環基の定義において特定された環へテロ原子は通例、任意の組み合わせで存在することができ、そして任意の適切な環の位置に位置することができる。但し、この結果生じた基及び式Iの化合物は、上記に言及したごとく医薬活性化合物として十分に安定で、かつ適切であることを条件とするものとする。本発明の一実施態様では、式Iの化合物中のすべてのヘテロ環式環中の2つの酸素原子は、環の隣接した位置に存在することはできない。別の実施態様では、式Iの化合物中のすべての非芳香族ヘテロ環式環中の2つの環へテロ原子は、環の隣接した位置に存在することはできない。別の実施態様では、水素原子又は置換基を持っており、そして単結合によって隣接する環原子に結合しているN原子複数、非芳香族ヘテロ環中のO原子及びS原子から成る系列より選択される2つの環へテロ原子は、隣接する環の位置に存在することはできない。芳香族ヘテロ環では、環へテロ原子の選択及びそれらの位置は、その環が芳香族式である、すなわち、これは6個の非局在化したパイ電子の環系を含んでいるという前提条件によって制限される。従って、例えば、芳香族単環式の6員のヘテロ環では、窒素原子だけが環へテロ原子として存在することができ、そして芳香族単環式の5員のヘテロ環では、水素原子又は置換基を持っているO原子、S原子及びN原子から成る系列より選択される、1つの環へテロ原子だけが存在することができる。Het1に相当しうる不飽和ヘテロ環は、芳香族であってもよいし[例えば、環窒素原子を介して結合し、Het1に相当しうるピロリル、イミダゾリル、又はトリアゾリル基の場合]、それとも非芳香族であってもよく、そして環内に任意の位置に存在することができる1つ又は2つの二重結合を含むことができる。一実施態様では、Het1に相当する4員のヘテロ環は、不飽和であることはできない。ヘテロ環基は、それぞれの基の定義中で示されているごとく、任意の環炭素原子を介して、あるいは、任意の適切な環窒素原子を介して、それぞれ結合することができる。基Het1は、4員、5員、6員又は7員又は8員でありうる。基Het2及びHet3は、4員、5員、6員又は7員でありうる。本発明の一実施態様では、R32、R33及びAr、及び適用可能である限り、基Het1に相当しうる芳香族の5員及び6員の単環式ヘテロ環が、その任意の1つ若しくは複数から選択される、芳香族式ヘテロ環の例には、ピロール、フラン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、オキサゾール[1,3]オキサゾール、イソオキサゾール[1,2]オキサゾール、チアゾール[1,3]チアゾール、イソチアゾール[1,2]チアゾール、[1,2,3]トリアゾール、[1,2,4]トリアゾール、[1,3,4]オキサジアゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン及びピラジンがあり、これらはすべて、いずれかの環炭素原子を介して結合していてもよいし、それともいずれかの適切な環窒素原子を介して結合していてもよく、そしてこれらはすべて、任意に式Iの化合物に関して上記又は下記に、一般的に指示されている通り、あるいは具体的に明確に述べられているあらゆる実施態様中で指示されている通りに、置換されていることもある。本発明の一実施態様では、R32、R33又はAr、及び適用可能である限り、基Het1に相当しうる芳香族の5員又は6員の単環式ヘテロ環残基が、その任意の1つ若しくは複数から選択される、芳香族式ヘテロ環の特定の残基の例には、ピロール-1-イル、ピロール-2-イル、ピロール-3-イル、フラン-2-イル、フラン-3-イル、チオフェン-2-イル2-チエニル、チオフェン-3-イル3-チエニル、イミダゾール-1-イル、イミダゾール-2-イル、イミダゾール-4-イル、イミダゾール-5-イル、ピラゾール-1-イル、ピラゾール-3-イル、ピラゾール-4-イル、ピラゾール-5-イル、オキサゾール-2-イル、オキサゾール-4-イル、オキサゾール-5-イル、イソオキサゾール-3-イル、イソオキサゾール-4-イル、イソオキサゾール-5-イル、チアゾール-2-イル、チアゾール-4-イル、チアゾール-5-イル、イソチアゾール-3-イル、イソチアゾール-4-イル、イソチアゾール-5-イル、[1,2,3]トリアゾール-1-イル、[1,2,3]トリアゾール-4-イル、[1,2,3]トリアゾール-5-イル、[1,2,4]トリアゾール-1-イル、[1,2,4]トリアゾール-3-イル、[1,2,4]トリアゾール-4-イル、[1,3,4]オキサジアゾール-2-イル、ピリジン-2-イル2-ピリジル、ピリジン-3-イル3-ピリジル、ピリジン-4-イル4-ピリジル、ピリダジン-3-イル、ピリダジン-4-イル、ピリミジン-2-イル、ピリミジン-4-イル、及びピラジン-2-イルがあり、これらはすべて、任意に式Iの化合物に関して上記又は下記に、一般的に指示されている通り、あるいは具体的に明確に述べられているあらゆる実施態様中で指示されている通りに、置換されていることもある。本発明の一実施態様では、基Het1、Het2、Het3及びHet4が、互いに独立して、その任意の1つ若しくは複数から選択される、飽和ヘテロ環及び非芳香族の不飽和ヘテロ環の例には、環の大きさ及び飽和の程度に対して適応可能である限り、アゼチジン、オキセタン、チエタン、ピロリジン、2,5-ジヒドロ-1H-ピロール、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、ピラゾリジン、イミダゾリジン、4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール、[1,3]ジオキソラン、オキサゾリジン、チアゾリジン、ピペリジン、1,2,3,6-テトラヒドロピリジン、テトラヒドロピラン、テトラヒドロチオピラン、ピペラジン、[1,3]ジオキサン、[1,4]ジオキサン、モルホリン、チオモルホリン、アゼパン、オキセパン、チエパン、[1,3]ジアゼパン、[1,4]ジアゼパン、[1,4]オキサゼパン、[1,4]チアゼパン及びアゾカンがあり、これらはすべて、任意に式Iの化合物に関して上記又は下記に、一般的に指示されている通り、あるいは具体的に明確に述べられているあらゆる実施態様中で指示されている通りに、置換されていることもある。本発明の一実施態様では、基Het1、Het2、Het3及びHet4が、互いに独立して、その任意の1つ若しくは複数から選択される、飽和ヘテロ環及び非芳香族の不飽和ヘテロ環の具体的な残基の例には、環の大きさ、飽和の程度及び残基がそれを介して結合している原子の種類に対して適応可能である限り、アゼチジン-1-イル、オキセタン-3-イル、チエタン-3-イル、ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル、ピロリジン-3-イル、2,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1-イル、テトラヒドロフラン-2-イル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロチオフェン-2-イル、テトラヒドロチオフェン-3-イル、ピラゾリジン-1-イル、ピラゾリジン-4-イル、イミダゾリジン-1-イル、イミダゾリジン-2-イル、イミダゾリジン-4-イル、4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル、1,3-ジオキソラン-2-イル、1,3-ジオキソラン-4-イル、オキサゾリジン-2-イル、オキサゾリジン-3-イル、オキサゾリジン-4-イル、オキサゾリジン-5-イル、チアゾリジン-2-イル、チアゾリジン-3-イル、チアゾリジン-4-イル、チアゾリジン-5-イル、ピペリジン-1-イル、ピペリジン-2-イル、ピペリジン-3-イル、ピペリジン-4-イル、1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-1-イル、テトラヒドロピラン-2-イル、テトラヒドロピラン-3-イル、テトラヒドロピラン-4-イル、テトラヒドロチオピラン-2-イル、テトラヒドロチオピラン-3-イル、テトラヒドロチオピラン-4-イル、ピペラジン-1-イル、ピペラジン-2-イル、[1,3]ジオキサン-2-イル、[1,3]ジオキサン-4-イル、[1,3]ジオキサン-5-イル、[1,4]ジオキサン-2-イル、モルホリン-2-イル、モルホリン-3-イル、モルホリン-4-イル、チオモルホリン-2-イル、チオモルホリン-3-イル、チオモルホリン-4-イル、アゼパン-1-イル、アゼパン-2-イル、アゼパン-3-イル、アゼパン-4-イル、オキセパン-2-イル、オキセパン-3-イル、オキセパン-4-イル、[1,3]ジアゼパン-1-イル、[1,4]ジアゼパン-1-イル、[1,4]オキサゼパン-1-イル及び[1,4]チアゼパン-1-イルがあり、これらはすべて、任意に式Iの化合物に関して上記又は下記に、一般的に指示されている通り、あるいは具体的に明確に述べられているあらゆる実施態様中で指示されている通りに、置換されていることもある。ハロゲンは、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素である。本発明の一実施態様では、式Iの化合物中にいずれかに出現するハロゲンは、すべての他に出現する場合とは独立して、フッ素、塩素又は臭素であり、別の実施態様では、フッ素又は塩素であり、別の実施態様ではフッ素である。オキソ置換基、すなわち、炭素原子に結合するときに、二重結合を介して結合する酸素原子は、それに結合している親系の炭素原子上の2つの水素原子と置き換えられる。すなわち、CH2基がオキソによって置換されている場合には、これは、カルボニル基CO、C=Oになる。オキソ置換基は、芳香族式環中の炭素原子上には存在することはできない。炭素原子上のほかに、オキソ置換基はまた、基Het1中[特に基Het1が飽和である場合に]及び基Het3中の環硫黄原子上に存在することもでき、1つのオキソ置換基が硫黄原子上に存在する場合には、環員SOS=O、すなわち、スルホキシド基を付与することが可能であり、あるいは2つのオキソ置換基が硫黄原子上に存在する場合には、環員SO2S=O2、すなわち、スルホン基を付与することが可能である。Het1及びHet3に相当しえ、そして環硫黄原子上にオキソ置換基を持っているヘテロ環の例には、1,1-ジオキソ-テトラヒドロチオフェン、1-オキソ-チオモルホリン及び1,1-ジオキソ-チオモルホリンを挙げることができ、これらはすべて、任意に式Iの化合物に関して上記又は下記に、一般的に指示されている通り、あるいは具体的に明確に述べられているあらゆる実施態様中で指示されている通りに、C1-C4-アルキル置換基などの更なる置換基によって置換されていることもある。この発明は、式Iの化合物のすべての立体異性体形態、例えば、シス/トランス異性体を含む、すべてのエナンチオマー及びジアステレオマーを含んでなる。本発明は同様に、2つ又はそれより多い立体異性体形態の混合物、例えば、すべての比率での、シス/トランス異性体を含むエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの混合物を含む。式Iの化合物中[例えば、非置換又は置換アルキル基中]に含まれる不斉中心はすべて、互いに独立してS立体配置configuration又はR立体配置を有する。本発明は、鏡像異性的に純粋な形態、及び実質的に鏡像異性的に純粋な形態[例えば、99:1又はそれより大きい2つのエナンチオマーのモル比を有する]、及びラセミ体形態、及びあらゆる比率の2つのエナンチオマーの混合物の形態での、エナンチオマー類、左旋性及び右旋性対掌体の双方に関する。本発明は同様に、純粋なジアスレテオマー及び実質的に純粋な形態の、及びあらゆる比率の2つ又はそれより多いジアステレオマーの混合物の形態のジアステレオマーに関する。本発明はまた、純粋な形態及び実質的に純粋な形態[例えば、99:1又はそれより大きいシス/トランス異性体のモル比を有する]で、及びあらゆる比率のシス異性体とトランス異性体の混合物の形態で、式Iの化合物のシス/トランス異性体をすべて含む。シス/トランス異性は、置換された環内で生じうる。個々の立体異性体の製造は、所望であれば、通例となっている方法に従って混合物を分割することによって行なうことができ、例えば、クロマトグラフィー又は結晶化により、あるいは合成において立体化学的に均一な出発物質を用いることにより、あるいは立体選択的反応による。任意に立体異性体の分離の前に、誘導体化を行なうことができる。立体異性体の混合物の分離は、合成の過程において式Iの化合物のステージで、あるいは、中間体のステージで行なうことができる。本発明はまた、式Iの化合物の互変異性体形態をすべて含んでなる。製薬学的に利用可能な塩を含む、式Iの化合物の生理学的に許容される塩は通例、非毒性塩成分を含んでなる。これらは無機又は有機塩成分を含むことができる。こうした塩は、例えば、酸性基、例えば、カルボン酸基ヒドロキシカルボニル基、HO-CO-、及び非毒性無機又は有機塩基を含む式Iの化合物から形成することができる。適切な塩基には、例えば、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、又は炭酸水素ナトリウムなどのアルカリ金属化合物又はアルカリ土類金属化合物、又はアンモニア、有機アミノ化合物及び水酸化第4級アンモニウムがある。塩を製造するために式Iの化合物を塩基と反応させることは通例、溶媒又は希釈剤中、慣例的な手順に従って行なわれる。従って、酸性基の塩の例には、窒素原子上の1つ又は複数の有機基を持つことができるナトリウム、カリウム、マグネシウム又はカルシウム塩、あるいはアンモニウム塩がある。塩基性の、すなわち、プロトン化可能な基、例えば、アミノ基又は塩基性ヘテロ環を含む式Iの化合物は、例えば、塩化水素、臭化水素、リン酸、硫酸、酢酸、安息香酸、メタンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸との塩のようなそれらの生理学的に許容される酸との酸付加塩の形で存在することができ、これらは一般的に、慣習的に行なわれている手順に従って溶媒又は希釈剤中の酸と反応させることによって式Iの化合物から製造することができる。式Iの化合物が分子中に酸性基と塩基性基を同時に含んでいる場合には、本発明はまた、言及した塩形態のほかに内部塩ベタイン類、両性イオン類を含む。この発明はまた、低い生理学的許容性のために、医薬としての使用に直接的には適切ではないが、化学反応、又は生理学的に許容される塩の製造のための中間体として[例えば、陰イオン交換又は陽イオン交換によって]適切である式Iの化合物のすべての塩を含んでなる。この発明はまた、水和物、すなわち、水との付加物などの生理学的に許容される溶媒和物、及びC1-C4-アルカノールのようなアルコールとの付加物を含む、式Iの化合物及びそれらの塩のすべての溶媒和物、並びに式Iの化合物の活性代謝物、及び式Iの化合物のプロドラッグ[すなわち、インビトロでは必ずしも薬理学的活性を示す可能性がないが、インビボで式Iの薬理学的活性化合物に変換される化合物であり、例えば、カルボン酸基がエステルの形で、あるいはアミドの形で存在する化合物のような式Iの化合物に代謝的加水分解によって変換される化合物である]を含んでなる。本発明の一実施態様では、基AはCR1であり、別の実施態様ではAはNである。本発明の一実施態様では、基Dは、NR2及びOから成る系列より選択され、別の実施態様では、NR2及びSから成る系列より選択され、別の実施態様では、O及びSから成る系列より選択され、別の実施態様では、DはNR2であり、別の実施態様では、DはOであり、別の実施態様では、DはSである。本発明の一実施態様では、基EはCR3であり、別の実施態様ではEはNである。本発明の一実施態様では、基A、D及びEの1つ又は複数は、それらの意味のうちの任意の1つ又は一部分を持っており、そしていずれか残りの基A、D及びEは、それらの意味のうちのすべてを持っている。例えば、一実施態様では、Aは、CR1及びNから成る系列より選択され、DはNR2であり、そしてEは、CR3及びNから成る系列より選択され、別の実施態様では、Aは、CR1及びNから成る系列より選択され、Dは、NR2であり、そしてEはNであり、別の実施態様では、AはCR1であり、Dは、NR2であり、そしてEは、CR3及びNから成る系列より選択され、別の実施態様では、AはCR1であり、DはNR2であり、そしてEはNであり、別の実施態様では、AはCR1であり、Dは、NR2及びOから成る系列より選択され、そしてDはNであり、別の実施態様では、AはNであり、Dは、NR2、O及びSから成る系列より選択され、そしてEはCR3であり、別の実施態様では、AはNであり、DはNR2であり、そしてEは、CR3及びNから成る系列より選択される。本発明の一実施態様では、それぞれ、基A及びDの一方は、Nであり、そして基A及びDの他方は、CR1又はCR3であり、別の実施態様では、それぞれ、基A及びDの一方又は双方は、Nであり、そしていずれか残りの基A又はDは、CR1又はCR3であり、別の実施態様では、基A及びDの双方は、Nであり、そして別の実施態様では基A及びDのいずれもNではない。A、D又はEの意味を組み込むことによる式Iから生じる式の観点からみると、本発明の一実施態様では、式Iの化合物は、すべてのその立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物、又はその生理学的に許容される塩、又はそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物を含む、式I-1~I-35の任意の1つ又は複数の化合物であり、例えば、式I-1の化合物、又は式I-2の化合物、又は式I-6の化合物、又は式I-9の化合物、又は式I-10の化合物、又は式I-14の化合物、又は式I-17の化合物、又は式I-19の化合物、又は式I-6若しくは式I-14の化合物、又は式I-11若しくは式I-12の化合物、又は式I-6若しくは式I-10若しくは式I-14の化合物であり、上記において、式I-1~I-35の化合物では、基A、D、E、G、R1、R2、R3、R10、R30、R40、R50及びR60は、式Iの化合物に関して上記又は下記に、一般的に定義されているのと同様であるか、あるいは具体的に明確に述べられているあらゆる実施態様中で指示されているのと同様に定義される。本発明の一実施態様では、基Gは、R71-O-CO-、R72-NR73-CO-及びテトラゾール-5-イルから成る系列より選択され、別の実施態様では、R71-O-CO-及びR72-NR73-CO-から成る系列より選択され、別の実施態様では、GはR71-O-CO-であり、そして別の実施態様では、GはR72-NR73-CO-である。本発明の一実施態様では、基R1は、水素、ハロゲン、C1-C6-アルキル、HO-、C1-C6-アルキル-O-、及びNC-から成る系列より選択され、別の実施態様では、水素、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキル-O-及びNC-から成る系列より選択され、別の実施態様では、水素、ハロゲン、C1-C6-アルキル及びNC-から成る系列より選択され、別の実施態様では、水素、ハロゲン、C1-C6-アルキル、HO-及びC1-C6-アルキル-O-から成る系列より選択され、別の実施態様では、水素、ハロゲン、C1-C6-アルキル及びC1-C6-アルキル-O-から成る系列より選択され、別の実施態様では、水素、ハロゲン及びC1-C6-アルキルから成る系列より選択され、別の実施態様では、水素及びハロゲンから成る系列より選択され、別の実施態様では、水素、フッ素及び塩素から成る系列より選択され、そして別の実施態様では、R1は水素である。本発明の一実施態様では、R1中に見出されるC1-C6-アルキル基は、C1-C4-アルキル基であり、別の実施態様では、C1-C2-アルキル基であり、別の実施態様では、これはメチルである。本発明の一実施態様では、基R2は、C1-C7-アルキル及びC3-C7-シクロアルキル-CsH2s-から成る系列より選択され、別の実施態様では、C3-C7-シクロアルキル-CsH2s-及びAr-CsH2s-から成る系列より選択され、別の実施態様では、R2はC1-C7-アルキルであり、別の実施態様では、R2はC3-C7-シクロアルキル-CsH2s-であり、そして別の実施態様では、R2はAr-CsH2s-である。一実施態様では、sは、0、1及び2から成る系列より選択され、別の実施態様では、0及び1から成る系列より選択される整数であり、別の実施態様では、1及び2から成る系列より選択され、別の実施態様では、sは0であり、そして別の実施態様では、sは1である。本発明の一実施態様では、R2は、Ar-CsH2s-であり、かつsは0であり、すなわち、R2は、基Arであり、すなわち基Dは基NArである。一実施態様では、二価のアルカンジイル基CsH2sは、直鎖状の基である。一実施態様では、R2に相当するC1-C7-アルキル基は、C3-C7-アルキル基であり、別の実施態様では、C3-C6-アルキル基である。一実施態様では、R2中に見出されるC3-C7-シクロアルキル基は、C3-C6-シクロアルキル基であり、別の実施態様では、C5-C6-シクロアルキル基であり、別の実施態様では、シクロプロピル基である。一実施態様では、R2中に見出される基Arは、フェニル及び芳香族の5員又は6員のヘテロ環から成る系列より選択され、該ヘテロ環は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される1つ又は2つの同一又は相異なる環ヘテロ原子を含み、環炭素原子を介して結合しており、別の実施態様では、フェニル及び芳香族の6員のヘテロ環から成る系列より選択され、該ヘテロ環は、環ヘテロ原子として1つ又は2つの窒素原子を含んでおり、別の実施態様では、フェニル、チオフェニル、ピリジニル及びピリミジニルから成る系列より選択され、別の実施態様では、フェニル及びチオフェニルから成る系列より選択され、別の実施態様では、フェニル、ピリジニル及びピリミジニルから成る系列より選択され、別の実施態様では、フェニル及びピリジニルから成る系列より選択され、そして別の実施態様では、R2中に見出される基Arはフェニルであり、これらの基はすべて、任意に式Iの化合物に関して上記又は下記に、一般的に指示されている通り、あるいは具体的に明確に述べられているあらゆる実施態様中で指示されている通りに、置換されていることもある。一実施態様では、R2に存在する基Arは、任意に1つ、2つ又は3つの同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり、別の実施態様では、これは、任意に1つ又は2つの同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり、別の実施態様ではこれは、任意に1つの置換基によって置換されていることもあり、別の実施態様では、これは1つ、2つ若しくは3つの同一又は相異なる置換基によって置換されており、別の実施態様では、これは、1つ又は2つの同一又は相異なる置換基によって置換されており、別の実施態様ではこれは1つの置換基によって置換されている。一実施態様では、任意にR2中に見出される基Ar上に存在することもある置換基は、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキル-O-、C1-C6-アルキル-SOm-及びNC-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-SOm-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、C1-C6-アルキル及びC1-C6-アルキル-SOm-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン及びC1-C6-アルキルから成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲンから成る系列より選択され、別の実施態様では、フッ素及び塩素から成る系列より選択され、別の実施態様では、フッ素、塩素及びメチルから成る系列より選択される。本発明の一実施態様では、R2中に見出されるC1-C6-アルキル基は、C1-C4-アルキル基であり、別の実施態様では、C1-C2-アルキル基であり、別の実施態様では、これはメチルである。本発明の一実施態様において、R2に見出される基Arがその任意の1つ又は複数から選択される、R2中に見出されうる基Arの例には、フェニル、2-フルオロ-フェニル、3-フルオロ-フェニル、4-フルオロ-フェニル、2-クロロ-フェニル、3-クロロ-フェニル、4-クロロ-フェニル、3-ブロモ-フェニル、4-ブロモ-フェニル、2,3-ジクロロ-フェニル、2,4-ジクロロ-フェニル、2,5-ジクロロ-フェニル、2,6-ジクロロ-フェニル、3,4-ジクロロ-フェニル、2,3-ジフルオロ-フェニル、2,4-ジフルオロ-フェニル、2,5-ジフルオロ-フェニル、2,6-ジフルオロ-フェニル、3,4-ジフルオロ-フェニル、2-クロロ-6-フルオロ-フェニル、3,4,5-トリフルオロ-フェニル、2-メチル-フェニルo-トリル、3-メチル-フェニルm-トリル、4-メチル-フェニルp-トリル、2,3-ジメチル-フェニル、2,4-ジメチル-フェニル、2,5-ジメチル-フェニル、2,6-ジメチル-フェニル、3,4-ジメチル-フェニル、2-エチル-フェニル、3-エチル-フェニル、4-エチル-フェニル、3-イソプロピル-フェニル、3-tert-ブチル-フェニル、4-tert-ブチル-フェニル、3-トリフルオロメチル-フェニル、4-トリフルオロメチル-フェニル、2-フルオロ-5-メチル-フェニル、3-クロロ-2-メチル-フェニル、5-クロロ-2-メチル-フェニル、5-クロロ-2-フルオロ-3-メチル-フェニル、2-フルオロ-3-トリフルオロメチル-フェニル、2-フルオロ-5-トリフルオロメチル-フェニル、4-フルオロ-3-トリフルオロメチル-フェニル、5-フルオロ-3-トリフルオロメチル-フェニル、3-クロロ-4-トリフルオロメチル-フェニル、5-クロロ-2-トリフルオロメチル-フェニル、5-クロロ-3-トリフルオロメチル-フェニル、2-メトキシ-フェニル、3-メトキシ-フェニル、4-メトキシ-フェニル、3-エトキシ-フェニル、3-プロポキシ-フェニル、3-イソプロポキシ-フェニル、4-tert-ブトキシ-フェニル、3-トリフルオロメトキシ-フェニル、4-トリフルオロメトキシ-フェニル、3-2,2,2-トリフルオロエトキシ-フェニル、5-クロロ-2-メトキシ-フェニル、3-クロロ-4-メトキシ-フェニル、5-フルオロ-3-イソプロポキシ-フェニル、2-フルオロ-3-トリフルオロメトキシ-フェニル、4-メトキシ-3,5-ジメチル-フェニル、3-メトキシ-5-トリフルオロメチル-フェニル、2,3-メチレンジオキシ-フェニル、2,3-ジフルオロメチレンジオキシ-フェニル、3,4-メチレンジオキシ-フェニル、3,4-ジフルオロメチレンジオキシ-フェニル、3-メチルスルファニル-フェニル、3-エチルスルファニル-フェニル、3-トリフルオロメチルスルファニル-フェニル、3-メタンスルホニル-フェニル、3-エタンスルホニル-フェニル、3-スルファモイル-フェニル、2-シアノ-フェニル、3-シアノ-フェニル、4-シアノ-フェニル、チオフェン-2-イル、チオフェン-3-イル、3-クロロ-チオフェン-2-イル、4-クロロ-チオフェン-2-イル、5-クロロ-チオフェン-2-イル、4,5-ジクロロ-チオフェン-2-イル、5-クロロ-チオフェン-3-イル、2,5-ジクロロ-チオフェン-3-イル、4-メチル-チオフェン-2-イル、5-メチル-チオフェン-3-イル、4,5-ジメチル-チオフェン-2-イル、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、2-クロロ-ピリジン-3-イル、5-クロロ-ピリジン-2-イル、6-クロロ-ピリジン-3-イル、2-クロロ-ピリジン-4-イル、2,6-ジクロロ-ピリジン-3-イル、6-メトキシ-ピリジン-3-イル、2-クロロ-6-メトキシ-ピリジン-3-イルがある。本発明の一実施態様では、基R3は、水素、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキル-O-、及びNC-から成る系列より選択され、別の実施態様では、水素、ハロゲン、C1-C6-アルキル及びNC-から成る系列より選択され、別の実施態様では、水素、ハロゲン、C1-C6-アルキル及びC1-C6-アルキル-O-から成る系列より選択され、別の実施態様では、水素、ハロゲン及びC1-C6-アルキルから成る系列より選択され、別の実施態様では、水素及びハロゲンから成る系列より選択され、別の実施態様では、水素及びC1-C6-アルキルから成る系列より選択され、別の実施態様では、水素、フッ素及び塩素から成る系列より選択され、別の実施態様では、R3は水素であり、そして別の実施態様では、R3はC1-C6-アルキルである。本発明の一実施態様では、R3中に見出されるC1-C6-アルキル基は、C1-C4-アルキル基であり、別の実施態様では、C1-C2-アルキル基であり、別の実施態様では、これはメチルである。本発明の一実施態様では、基R10は、R11-O-及びR12-NR13-CO-O-から成る系列より選択され、別の実施態様では、R12-NR13-CO-O-及びHet2-CO-O-から成る系列より選択され、そして別の実施態様ではR10はR11-O-である。一実施態様では、基R10中に見出されうる基Het2は、飽和の4員~6員の単環式ヘテロ環、別の実施態様では、5員又は6員の単環式ヘテロ環、別の実施態様では、5員の単環式ヘテロ環であり、これはHet2がそれを介して結合している環窒素のほかに、任意に窒素、酸素及び硫黄の系列から選択される1つの更なる環へテロ原子を含んでいることもある。一実施態様では、基R10中に見出されうる基Het2は、Het2がそれを介して結合している環窒素原子のほかに更なる環ヘテロ原子を含んでいない。一実施態様では、R10中に見出されうる基Het2上に、任意に存在していることもある置換基の数は、1、2、3又は4個であり、別の実施態様では、1、2又は3個であり、別の実施態様では、1又は2個であり、別の実施態様では1個であり、そして別の実施態様では、こうした基Het2は非置換である。一実施態様では、基R10中に見出されうる基Het2上に、所望により存在していることもある置換基は、フッ素、C1-C4-アルキル、HO-及びC1-C4-アルキル-O-から成る系列より選択され、別の実施態様では、C1-C4-アルキル、HO-及びC1-C4-アルキル-O-から成る系列より選択され、別の実施態様では、C1-C4-アルキル及びHO-及びC1-C4-アルキル-O-から成る系列より選択され、別の実施態様では、それらはC1-C4-アルキル置換基であり、そして別の実施態様では、それらはHO-置換基である。本発明の一実施態様では、基R11は、水素、R14、C3-C7-シクロアルキル及びHet3から成る系列より選択され、別の実施態様では、水素及びR14から成る系列より選択され、別の実施態様では、水素、R14及びC3-C7-シクロアルキルから成る系列より選択され、別の実施態様では、C3-C7-シクロアルキル、Ar及びHet3から成る系列より選択され、別の実施態様では、C3-C7-シクロアルキル及びHet3から成る系列より選択され、別の実施態様では、R11は水素であり、別の実施態様では、R11はR14であり、そして別の実施態様では、R11はArである。一実施態様では、R11に相当する基Arは、フェニルであり、該フェニルは、任意に式Iの化合物に関して上記又は下記に、一般的に指示されている通り、あるいは具体的に明確に述べられているあらゆる実施態様中で指示されている通りに、置換されていることもある。一実施態様では、R11に相当する基Arは、任意に1つ、2つ若しくは3つの同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり、別の実施態様では、これは、任意に1つ又は2つの同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり、別の実施態様では、これは、任意に1つの置換基によって置換されていることもある。一実施態様では、任意にR11に相当する基Ar上に存在していることもある置換基は、ハロゲン、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルキル-O-及びNC-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、C1-C4-アルキル及びC1-C4-アルキル-O-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択される。一実施態様では、R11に相当するC3-C7-シクロアルキル基は、C3-C6-シクロアルキル基である。一実施態様では、R11に相当する基Het3は、飽和の4員~6員の単環式ヘテロ環であり、該ヘテロ環は、1つ又は2つの同一又は相異なる環へテロ原子を含み、別の実施態様では、1つの環ヘテロ原子を含み、上記のこうした環へテロ原子は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択され、別の実施態様では、これは、窒素及び酸素から成る系列より選択される1つの環ヘテロ原子を含み、そして別の実施態様では、これは酸素及び硫黄から成る系列より選択される1つの環ヘテロ原子を含み、そして別の実施態様では、これは環ヘテロ原子として、1つの酸素原子を含み、上記において、該ヘテロ環は、環炭素原子を介して結合しており、そして該へテロ環は、任意にフッ素、C1-C4-アルキル及びオキソから成る系列より選択される、別の実施態様では、フッ素及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択される、1つ、2つ、3つ若しくは4つの、別の実施態様では、1つ又は2つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある。本発明の一実施態様では、基R12及びR13は、互いに独立して、水素及びR15から成る系列より選択され、別の実施態様では、R15及びArから成る系列より選択され、そして別の実施態様では、それらは同一又は相異なる基R15である。一実施態様では、基R12及びR13の一方は、R15及びArから成る系列より選択され、そして他方は基R15である。一実施態様では、R12又はR13に相当する基Arは、フェニルであり、該フェニルは、任意にハロゲン及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択される、1つ又は2つの、別の実施態様では、1つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり、そして別の実施態様では、これは非置換のフェニルである。本発明の一実施態様では、基R14に相当するC1-C10-アルキル基は、C1-C8-アルキル基であり、別の実施態様では、C1-C7-アルキル基であり、別の実施態様では、C1-C4-アルキル基であり、別の実施態様では、C1-C3-アルキル基であり、別の実施態様では、C1-C2-アルキル基であり、別の実施態様ではメチル基であり、別の実施態様では、C4-C8-アルキル基であり、別の実施態様では、C4-C7-アルキル基であり、別の実施態様では、C5-C7-アルキル基であり、別の実施態様ではC6-アルキル基であり、上記において、こうしたアルキル基はすべて、式Iの化合物中のアルキル基に一般に適用されるように、直鎖状、又は分岐鎖であり、そして、任意に式Iの化合物に関して上記又は下記に、一般的に指示されている通り、あるいは具体的に明確に述べられているあらゆる実施態様中で指示されている通りに、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある。本発明の一実施態様では、R14に相当するアルキル基中の所望により存在する置換基optionalsubstituentsの数は、1、2、3又は4個であり、別の実施態様では、1、2又は3個であり、別の実施態様では、1又は2個であり、別の実施態様では1個である。一実施態様では、R14に相当するアルキル基は、非置換であり、そして別の実施態様では、これは、指示されている1つ、2つ,3つ又は4つの置換基、別の実施態様では、1つ、2つ又は3つの置換基、別の実施態様では、1つ又は2つの置換基、別の実施態様では、1つの置換基によって置換される。一実施態様では、R14に相当するアルキル基上の置換基として見出されるC3-C7-シクロアルキル基は、C3-C6-シクロアルキル基であり、別の実施態様では、これはシクロプロピル基である。一実施態様では、R14に相当するアルキル基上の置換基として見出される基Arは、フェニルであるか、あるいは、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される1つ又は2つの同一又は相異なる環ヘテロ原子を含む、芳香族の5員又は6員の単環式ヘテロ環であり、そして別の実施態様では、環ヘテロ原子として1つの窒素原子を含み、そして5員のヘテロ環の場合には、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される1つの追加の環へテロ原子を含み、そして別の実施態様では、R14に相当するアルキル基中の置換基として見出される基Arは、フェニル、ピラゾリル、イソキサゾリル及びチアゾリルから選択され、上記において、こうした基Arはすべて、任意に式Iの化合物に関して上記又は下記に、一般的に指示されている通り、あるいは具体的に明確に述べられているあらゆる実施態様中で指示されている通りに、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある。一実施態様では、R14に相当するアルキル基中の置換基として見出される基Ar上の所望により存在する置換基の数は、1、2、又は3個であり、別の実施態様では、1又は2個であり、別の実施態様では1個である。一実施態様では、R14に相当するアルキル基中の置換基として見出される基Ar上に所望により存在していることもある置換基は、ハロゲン、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルキル-O-及びNC-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、C1-C4-アルキル及びC1-C4-アルキル-O-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択され、そして別の実施態様では、それらはC1-C4-アルキル基である。一実施態様では、R14に相当するアルキル基上の置換基として見出される基Het1は、飽和又は不飽和の、4員~6員のヘテロ環であり、別の実施態様では5員又は6員のヘテロ環であり、該へテロ環は、Het1がそれを介して結合している環窒素原子を含み、そして任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される1つの更なる環へテロ原子を含んでいることもあり、そして任意に式Iの化合物に関して上記又は下記に、一般的に指示されている通り、あるいは具体的に明確に述べられているあらゆる実施態様中で指示されている通りに、置換されていることもある。一実施態様では、R14に相当するアルキル基上の置換基として見出される基Het1は、Het1がそれを介して結合している環窒素原子のほかに更なるどんな環ヘテロ原子も含んでいない。一実施態様では、R14に相当するアルキル基上の置換基として見出される基Het1は、飽和であり、別の実施態様では、これは不飽和である。一実施態様では、R14に相当するアルキル基上の置換基として見出される基Het1上に、任意に存在していることもある置換基の数は、1、2、3又は4個であり、別の実施態様では、1、2、又は3個であり、別の実施態様では、1又は2個であり、別の実施態様では1個である。一実施態様では、R14に相当するアルキル基上の置換基として見出される基Het1上に、所望により存在していることもある置換基は、ハロゲン、C1-C4-アルキル、HO-、C1-C4-アルキル-O-及びオキソから成る系列より選択され、別の実施態様では、フッ素、C1-C4-アルキル、HO-及びオキソから成る系列より選択され、別の実施態様では、フッ素、C1-C4-アルキル及びオキソから成る系列より選択され、別の実施態様では、C1-C4-アルキル及びオキソから成る系列より選択され、そして別の実施態様では、それらはオキソ置換基である。一実施態様では、R14に相当するアルキル基上の置換基として見出される基Het1上に、任意に存在していることもあるオキソ置換基の数は、2個以下であり、そして別の実施態様では、これは1個以下である。一実施態様では、R14に相当するアルキル基上の置換基Het1-CO-中に見出される基Het1は、4員~6員のヘテロ環であり、別の実施態様では、5員又は6員のヘテロ環であり、該へテロ環は、飽和又は不飽和であり、そしてHet1がそれを介して結合している環窒素原子を含み、そして任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される1つの更なる環ヘテロ原子を含んでいることもあり、そして任意に式Iの化合物に関して上記又は下記に、一般的に指示されている通り、あるいは具体的に明確に述べられているあらゆる実施態様中で指示されている通りに、置換されていることもある。一実施態様では、R14に相当するアルキル基上の置換基Het1-CO-中に見出される基Het1は、Het1がそれを介して結合している環窒素原子のほかに更なるどんな環ヘテロ原子も含まない。一実施態様では、R14に相当するアルキル基上の置換基Het1-CO-中に見出される基Het1は、飽和であるか、あるいは環内に1つの二重結合を含み、そして別の実施態様では、これは飽和である。一実施態様では、R14に相当するアルキル基上の置換基Het1-CO-中に見出されるHet1基上に、任意に存在していることもある置換基の数は、1、2、3又は4個であり、別の実施態様では、1、2又は3個であり、別の実施態様では、1又は2個であり、別の実施態様では1個である。一実施態様では、R14に相当するアルキル基上の置換基Het1-CO-中に見出される基Het1上に、任意に存在していることもある置換基は、ハロゲン、C1-C4-アルキル、HO-、C1-C4-アルキル-O-及びオキソから成る系列より選択され、別の実施態様では、フッ素、C1-C4-アルキル、HO-及びオキソから成る系列より選択され、別の実施態様では、フッ素、C1-C4-アルキル及びオキソから成る系列より選択され、別の実施態様では、C1-C4-アルキル及びオキソから選択され、別の実施態様では、これらはオキソ置換基であり、そして別の実施態様では、それらはC1-C4-アルキル置換基である。一実施態様では、R14に相当するアルキル基上の置換基Het1-CO-中に見出される基Het1上に、任意に存在していることもあるオキソ置換基の数は、2個以下であり、そして別の実施態様では、これは1個以下であり、そして別の実施態様では、オキソ置換基は、こうした基Het1上には存在しない。一実施態様では、R14に相当するアルキル基上の置換基として見出される基Het3は、飽和の4員~6員の単環式ヘテロ環であり、該ヘテロ環は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、1つ又は2つの同一又は相異なる環ヘテロ原子を含み、そして別の実施態様では、1つの環ヘテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合しており、そして任意に式Iの化合物に関して上記又は下記に、一般的に指示されている通り、あるいは具体的に明確に述べられているあらゆる実施態様中で指示されている通りに、置換されていることもある。一実施態様では、R14に相当するアルキル基上の置換基として見出される基Het3中の環ヘテロ原子は、窒素及び酸素から成る系列より選択され、別の実施態様では酸素及び硫黄から成る系列より選択され、別の実施態様では、それらは窒素原子であり、そして別の実施態様では、それらは酸素原子である。一実施態様では、R14に相当するアルキル基上の置換基として見出される基Het3上に、任意に存在していることもある置換基の数は、1、2、3又は4個であり、別の実施態様では、1、2又は3個であり、別の実施態様では、1又は2個であり、別の実施態様では1個である。一実施態様では、R14に相当するアルキル基上の置換基として見出される基Het3上に、任意に存在していることもある置換基は、フッ素及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択され、別の実施態様では、C1-C4-アルキル及びオキソから成る系列より選択され、別の実施態様では、それらはC1-C4-アルキル置換基であり、そして別の実施態様では、それらはオキソ置換基である。一実施態様では、R14に相当するアルキル基上の置換基として見出される基Het3上に、任意に存在していることもあるオキソ置換基の数は、2個以下であり、そして別の実施態様では、これは1個以下である。一実施態様では、R14に相当するアルキル基上に、任意に存在していることもある置換基は、ハロゲン、HO-、R16-O-、オキソ、C3-C7-シクロアルキル、Ar、Het1、Het3、H2N-CO-、C1-C4-アルキル-NH-CO-、ジC1-C4-アルキルN-CO-及びHet1-CO-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、HO-、R16-O-、オキソ、C3-C7-シクロアルキル、Het1、Het3、H2N-CO-、C1-C4-アルキル-NH-CO-、ジC1-C4-アルキルN-CO-及びHet1-CO-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、HO-、R16-O-、オキソ、C3-C7-シクロアルキル、Het1、Het3、ジC1-C4-アルキルN-CO-及びHet1-CO-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、HO-、R16-O-、オキソ、C3-C7-シクロアルキル、Het1及びHet3から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、HO-、R16-O-、オキソ、C3-C7-シクロアルキル、Ar、Het1及びHet3から成る系列より選択され、別の実施態様では、HO-、R16-O-、オキソ、C3-C7-シクロアルキル、Ar、Het1、ジC1-C4-アルキルN-CO-及びHet1-CO-から成る系列より選択され、別の実施態様では、HO-、R16-O-、オキソ、C3-C7-シクロアルキル、Ar、ジC1-C4-アルキルN-CO-及びHet1-CO-から成る系列より選択され、別の実施態様では、HO-、R16-O-、オキソ、C3-C7-シクロアルキル及びArから成る系列より選択され、別の実施態様では、HO-、R16-O-、オキソ、C3-C7-シクロアルキル、ジC1-C4-アルキルN-CO-及びHet1-CO-から成る系列より選択され、別の実施態様では、HO-、R16-O-、オキソ、C3-C7-シクロアルキル、Het1及びHet3から成る系列より選択され、別の実施態様では、HO-、R16-O-、オキソ、C3-C7-シクロアルキル及びHet3から成る系列より選択され、別の実施態様では、HO-、オキソ、C3-C7-シクロアルキル及びHet3から成る系列より選択され、別の実施態様では、HO-、オキソ及びC3-C7-シクロアルキルから成る系列より選択され、別の実施態様では、HO-、オキソ及びHet3から成る系列より選択され、別の実施態様では、HO-及びオキソから成る系列より選択され、別の実施態様では、HO-、R16-O-、C3-C7-シクロアルキル及びHet3から成る系列より選択され、別の実施態様では、HO-、C3-C7-シクロアルキル及びHet3から成る系列より選択され、別の実施態様では、HO-及びC3-C7-シクロアルキルから成る系列より選択され、別の実施態様では、HO-及びHet3から成る系列より選択され、別の実施態様では、それらはHO-置換基であり、そして別の実施態様では、それらはオキソ置換基である。一実施態様では、R14に相当するアルキル基上に、任意に存在していることもあるオキソ置換基の数は、2個以下であり、そして別の実施態様では、1個以下である。一実施態様では、R14に相当するアルキル基上の置換基として見出されるハロゲン原子は、フッ素及び塩素原子から成る系列より選択され、そして別の実施態様では、それらはフッ素原子であり、そしてこの後者の実施態様では、他の置換基によって置換されることに加えて、R14に相当するアルキル基は、任意に式Iの化合物中のアルキル基に一般に適用される通りに、フッ素置換基によって置換されていることもある。本発明の一実施態様において、そのR14がその任意の1つ又は複数から選択されるR14に相当しうる基の例には、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、シクロプロピルメチル、ベンジル、2-ヒドロキシ-エチル、2-ヒドロキシ-プロピル、2-ヒドロキシ-ブチル、2-ヒドロキシ-2-メチル-プロピル、2-ヒドロキシ-2-メチル-ブチル、2-ヒドロキシ-3-メチル-ブチル、2-ヒドロキシ-2,3-ジメチル-ブチル、2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチル、2-エチル-2-ヒドロキシ-ブチル、2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブチル、2-エチル-2-ヒドロキシ-3-メチル-ブチル、2-エチル-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチル、2-シクロプロピル-2-ヒドロキシ-エチル、2-シクロプロピル-2-ヒドロキシ-プロピル、2-シクロプロピル-2-ヒドロキシ-ブチル、2-オキソ-プロピル、2-オキソ-ブチル、3-メチル-2-オキソ-ブチル、3,3-ジメチル-2-オキソ-ブチル、2-シクロプロピル-2-オキソ-エチルがある。R14に相当しうる前に列挙した基の例を含む、R14に相当する、任意に置換されていることもあるアルキル基が、キラル炭素原子を含んでいる場合には、式Iの化合物は、この炭素原子に対して立体異性体のいずれかの形態、すなわちR立体配置又はS立体配置の形態、あるいは任意の比率の立体異性体形態の混合物の形態、例えば、1:1のモル比での2つの立体異性体形態の混合物として存在することができ、このことは式Iの化合物中のすべてのキラル炭素原子に適用される。本発明の一実施態様では、式Iの化合物は、R14中のキラル炭素原子で、純粋な立体化学的配置purestereochemicalconfiguration、R立体配置又はS立体配置のどちらか、あるいは実質的に純粋な立体化学的配置、例えば、2つの立体化学的配置のモル比が99:1又はそれ以上である立体化学的配置を有する。本発明の一実施態様では、基R15に相当するC1-C6-アルキル基は、C1-C4-アルキル基であり、別の実施態様では、C1-C2-アルキル基であり、別の実施態様では、メチル基であり、上記において、こうしたアルキル基はすべて、任意に式Iの化合物に関して上記又は下記に、一般的に指示されている通り、あるいは具体的に明確に述べられているあらゆる実施態様中で指示されている通りに、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある。本発明の一実施態様では、R15に相当するアルキル基中の所望により存在する置換基の数は、1又は2個であり、別の実施態様では、1個である。一実施態様では、R15に相当するアルキル基は、非置換である。一実施態様では、R15に相当するアルキル基上に任意に存在していることもある置換基は、HO-及びC1-C4-アルキル-O-から成る系列より選択される。本発明の一実施態様では、基R16に相当するC1-C6-アルキル基は、C1-C4-アルキル基であり、別の実施態様では、C1-C3-アルキル基であり、別の実施態様では、C2-C3-アルキル基であり、別の実施態様では、エチル基であり、別の実施態様では、メチル基であり、上記において、こうしたアルキル基はすべて、任意に式Iの化合物に関して上記又は下記に、一般的に指示されている通り、あるいは具体的に明確に述べられているあらゆる実施態様中で指示されている通りに、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある。本発明の一実施態様では、R16に相当するアルキル基中の所望により存在する置換基の数は、1又は2個であり、別の実施態様では、1個である。一実施態様では、R14に相当するアルキル基は非置換であり、別の実施態様では、これは1つ又は2つの同一又は相異なる置換基によって置換されており、別の実施態様では、これは1つの置換基によって置換されている。一実施態様では、R15に相当するアルキル基上で、任意に存在していることもある置換基は、HO-及びC1-C4-アルキル-O-から成る系列より選択され、別の実施態様では、それらはHO-置換基であり、別の実施態様では、それらはC1-C4-アルキル-O-置換基であり、そして別の実施態様では、それらはC1-C2-アルキル-O-置換基である。本発明の一実施態様では、基R30は、R31、C3-C7-シクロアルキル及びHet3-CuH2u-から成る系列より選択され、別の実施態様では、C3-C7-シクロアルキル、R32-CuH2u-及びHet3-CuH2u-から成る系列より選択され、別の実施態様では、R32-CuH2u-及びHet3-CuH2u-から成る系列より選択され、別の実施態様では、R30は、R32-CuH2u-であり、そして別の実施態様ではR30はR31である。一実施態様では、uは、0、1及び2から成る系列より選択され、別の実施態様では、0及び1から成る系列より選択され、別の実施態様では、1及び2から成る系列より選択される整数であり、別の実施態様では、uは0であり、そして別の実施態様では、uは1である。一実施態様では、R30は、R32-CuH2u-であり、そしてuは0であり、すなわち、この実施態様では、R30は、フェニル及び芳香族の5員又は6員の単環式ヘテロ環から成る系列より選択され、該ヘテロ環は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される1つ、2つ又は3つの同一又は相異なる環ヘテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合しており、上記において、フェニル及びヘテロ環は、すべて、任意に式Iの化合物に関して上記又は下記に、一般的に指示されている通り、あるいは具体的に明確に述べられているあらゆる実施態様中で指示されている通りに、置換されていることもある。一実施態様では、二価のアルカンジイル基CuH2uは直鎖状の基である。一実施態様では、R30に相当するC3-C7-シクロアルキル基は、C3-C6-シクロアルキル基であり、別の実施態様では、C5-C6-シクロアルキル基であり、別の実施態様では、シクロプロピル基である。一実施態様では、R30中に見出される基Het3は、飽和の4員~6員の単環式ヘテロ環であり、別の実施態様では、飽和の5員又は6員のヘテロ環であり、別の実施態様では、飽和の6員のヘテロ環であり、該へテロ環は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、1つ又は2つの同一又は相異なる環ヘテロ原子を含み、そして別の実施態様では、1つの環ヘテロ原子を含み、そして該へテロ環は、環炭素原子を介して結合しており、そして任意に式Iの化合物に関して上記又は下記に、一般的に指示されている通り、あるいは具体的に明確に述べられているあらゆる実施態様中で指示されている通りに、置換されていることもある。一実施態様では、R30中に見出される基Het3中の環ヘテロ原子は、窒素及び酸素から成る系列より選択され、別の実施態様では、酸素及び硫黄から成る系列より選択され、別の実施態様では、それらは窒素原子であり、そして別の実施態様では、それらは酸素原子である。一実施態様では、R30中に見出される基Het3上に、任意に存在していることもある置換基の数は、1、2、3又は4個であり、別の実施態様では、1、2、又は3個であり、別の実施態様では、1又は2個であり、別の実施態様では、1個であり、そして別の実施態様では、R30中に見出される基Het3は、非置換である。一実施態様では、R30中に見出される基Het3上に、任意に存在していることもある置換基は、フッ素及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択され、別の実施態様では、それらはC1-C4-アルキル置換基である。本発明の一実施態様では、R31に相当するC1-C10-アルキル基は、C1-C8-アルキル基であり、別の実施態様では、C1-C4-アルキル基であり、別の実施態様では、C1-C3-アルキル基であり、別の実施態様では、C1-C2-アルキル基であり、別の実施態様では、メチル基であり、別の実施態様では、C4-C8-アルキル基であり、別の実施態様では、C5-C8-アルキル基であり、上記において、こうしたアルキル基はすべて、任意に式Iの化合物に関して上記又は下記に、一般的に指示されている通り、あるいは具体的に明確に述べられているあらゆる実施態様中で指示されている通りに、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある。本発明の一実施態様では、R31に相当するアルキル基中の所望により置換されていることもある置換基optionalsubstituentsの数は、1、2又は3個であり、別の実施態様では、1又は2個であり、別の実施態様では1個である。一実施態様では、R31に相当するアルキル基は、非置換であり、そして別の実施態様では、これは、指示されている1つ、2つ又は3つの置換基によって、別の実施態様では、1つ又は2つの置換基によって、別の実施態様では、1つの置換基によって置換されている。一実施態様では、R31に相当するアルキル基上の所望により置換されていることもある置換基は、ハロゲン、C3-C7-シクロアルキル、C1-C6-アルキル-O-及びNC-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、C3-C7-シクロアルキル及びC1-C6-アルキル-O-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン及びC3-C7-シクロアルキルから成る系列より選択され、そして別の実施態様では、それらはC3-C7-シクロアルキル置換基である。一実施態様では、R31に相当するアルキル基上の置換基として見出されるハロゲン原子は、フッ素及び塩素原子から成る系列より選択され、そして別の実施態様では、それらはフッ素原子であり、そしてこの後者の実施態様では、他の置換基によって置換されることに加えて、更にR31に相当するアルキル基は、任意に式Iの化合物中のアルキル基に一般に適用される通りに、フッ素置換基によって置換されていることもある。一実施態様では、R30に相当するアルキル基上の置換基として見出されるC3-C7-シクロアルキル基は、C3-C6-シクロアルキル基であり、別の実施態様では、C5-C6-シクロアルキル基であり、別の実施態様では、シクロプロピル基である。本発明の一実施態様では、基R32は、フェニル、及び芳香族の5員又は6員の単環式ヘテロ環から成る系列より選択され、該ヘテロ環は、1つ又は2つの、同一又は相異なる環ヘテロ原子を含み、別の実施態様では、1つの環ヘテロ原子を含み、該環へテロ原子は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択され、そして環炭素原子を介して結合しており、別の実施態様では、フェニル、及び芳香族の6員の単環式ヘテロ環から成る系列より選択され、該ヘテロ環は、環ヘテロ原子として1つ又は2つの窒素原子を含み、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意に式Iの化合物に関して上記又は下記に、一般的に指示されている通り、あるいは具体的に明確に述べられているあらゆる実施態様中で指示されている通りに、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある。一実施態様では、R32に相当する芳香族のヘテロ環中の環ヘテロ原子は、窒素及び硫黄から成る系列より選択され、別の実施態様では、それらは窒素原子である。一実施態様では、R32は、定義されている、フェニル及び芳香族の6員のヘテロ環から成る系列より選択され、別の実施態様では、R32は定義されている6員の単環式ヘテロ環であり、別の実施態様では、R32は、フェニル、チオフェニル及びピリジニルから成る系列より選択され、別の実施態様では、フェニル及びピリジニルから成る系列より選択され、別の実施態様では、R32はフェニルであり、そして別の実施態様では、R32はピリジニルであり、これらはすべて、任意に式Iの化合物に関して上記又は下記に、一般的に指示されている通り、あるいは具体的に明確に述べられているあらゆる実施態様中で指示されている通りに、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある。一実施態様では、R32に相当するフェニル基及び芳香族のヘテロ環上に、任意に存在していることもある置換基の数は、1、2、3又は4個であり、別の実施態様では、1、2又は3個であり、別の実施態様では、1又は2個であり、別の実施態様では1個である。一実施態様では、R32に相当するフェニル基、及び芳香族のヘテロ環上に、特にフェニル基上に、任意に存在していることもある置換基は、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、R33、C1-C6-アルキル-O-、R33-O-、R33-C1-C4-アルキル-O-、-O-CH2-O-、-O-CF2-O-、C1-C6-アルキル-SOm-、H2N-SO2-、C1-C4-アルキル-NH-SO2-、ジC1-C4-アルキルN-SO2-、C1-C6-アルキル-NH-、ジC1-C6-アルキルN-、Het1、C1-C4-アルキル-CO-NH-、Ar-CO-NH-、C1-C4-アルキル-SO2-NH-及びNC-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、R33、C1-C6-アルキル-O-、R33-O-、R33-C1-C4-アルキル-O-、-O-CH2-O-、-O-CF2-O-、C1-C6-アルキル-SOm-、H2N-SO2-、C1-C4-アルキル-NH-SO2-、ジC1-C4-アルキルN-SO2-、C1-C6-アルキル-NH-、ジC1-C6-アルキルN-、Het1及びNC-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、R33、C1-C6-アルキル-O-、R33-O-、R33-C1-C4-アルキル-O-、-O-CH2-O-、-O-CF2-O-、C1-C6-アルキル-SOm-、C1-C6-アルキル-NH-、ジC1-C6-アルキルN-、Het1及びNC-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、C1-C6-アルキル、R33、C1-C6-アルキル-O-、R33-O-、-O-CH2-O-、-O-CF2-O-、C1-C6-アルキル-SOm-、Het1及びNC-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、C1-C6-アルキル、R33、C1-C6-アルキル-O-、R33-O-、-O-CH2-O-、-O-CF2-O-及びNC-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、C1-C6-アルキル、R33、C1-C6-アルキル-O-、R33-O-及びNC-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、R33、C1-C6-アルキル-O-、R33-O-、R33-C1-C4-アルキル-O-、-O-CH2-O-、-O-CF2-O-、C1-C6-アルキル-SOm-、ジC1-C4-アルキルN-SO2-、H2N-、ジC1-C6-アルキルN-、Het1、C1-C4-アルキル-CO-NH-、Ar-CO-NH-及びNC-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、R33、C1-C6-アルキル-O-、R33-O-、R33-C1-C4-アルキル-O-、-O-CH2-O-、-O-CF2-O-、C1-C6-アルキル-SOm-、ジC1-C4-アルキルN-SO2-、H2N-、ジC1-C6-アルキルN-、Het1及びNC-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、R33、C1-C6-アルキル-O-、R33-O-、R33-C1-C4-アルキル-O-、-O-CH2-O-、-O-CF2-O-、C1-C6-アルキル-SOm-、ジC1-C4-アルキルN-SO2-、ジC1-C6-アルキルN-、Het1及びNC-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、R33、C1-C6-アルキル-O-、R33-O-、R33-C1-C4-アルキル-O-、C1-C6-アルキル-SOm-、ジC1-C4-アルキルN-SO2-、ジC1-C6-アルキルN-、Het1及びNC-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、C1-C6-アルキル、R33、C1-C6-アルキル-O-及びR33-O-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、C1-C6-アルキル、R33及びC1-C6-アルキル-O-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、C1-C6-アルキル及びR33から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン及びC1-C6-アルキルから成る系列より選択される。一実施態様では、C3-C7-シクロアルキル、R33、R33-O-、R33-C1-C4-アルキル-O-、-O-CH2-O-、-O-CF2-O-、Het1及びAr-CO-NH-から成る系列からの置換基が、R32に相当するフェニル基、及び芳香族のヘテロ環上に存在する場合には、2つ以下のこうした置換基が、別の実施態様では、1つ以下のこうした置換基が、他の置換基が何もない状態で、あるいは他の何らかの置換基と共に存在する。一実施態様では、R32に相当するフェニル基及び芳香族のヘテロ環上の置換基中に見出されるC1-C6-アルキル基は、C1-C4-アルキル基であり、別の実施態様では、C1-C3-アルキル基であり、別の実施態様では、C1-C2-アルキル基であり、別の実施態様では、メチル基である。一実施態様では、R32に相当するフェニル基及び芳香族のヘテロ環上の置換基として見出されるC3-C7-シクロアルキル基は、C3-C6-シクロアルキル基であり、別の実施態様では、C3-C5-シクロアルキル基であり、別の実施態様では、C3-C4-シクロアルキル基であり、別の実施態様では、これはシクロプロピル基である。一実施態様では、R32に相当するフェニル基及び芳香族のヘテロ環上の置換基に見出される基Arは、フェニル、及び芳香族の5員又は6員のヘテロ環から成る系列より選択され、該ヘテロ環は、1つ又は2つの同一又は相異なる環ヘテロ原子を含み、別の実施態様では、1つの環ヘテロ原子を含み、該環へテロ原子は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択され、該へテロ環は環炭素原子を介して結合しており、そして別の実施態様では、これはフェニル基であり、これらの基はすべて、任意に式Iの化合物に関して上記又は下記に、一般的に指示されている通り、あるいは具体的に明確に述べられているあらゆる実施態様中で指示されている通りに、置換されていることもある。一実施態様では、R32に相当するフェニル基及び芳香族のヘテロ環上の置換基中に見出される基Ar上の所望により置換されていることもある置換基の数は、1又は2個であり、別の実施態様では、1個であり、そして所望により置換されていることもある置換基は、ハロゲン、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルキル-O-、C1-C4-アルキル-SOm-及びNC-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、C1-C4-アルキル及びC1-C4-アルキル-O-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択され、そして別の実施態様では、こうした基Arは、非置換である。一実施態様では、R32に相当するフェニル基又は芳香族のヘテロ環上の置換基として見出される基Het1は、飽和又は不飽和の4員~6員の単環式ヘテロ環であり、別の実施態様では、5員又は6員のヘテロ環であり、該へテロ環は、Het1がそれを介して結合している環窒素原子を含み、そして任意に1つ又は2つの更なる環ヘテロ原子を含んでいることもあり、別の実施態様では、1つの更なる環ヘテロ原子を含み、これらは窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択され、こうしたヘテロ環は、任意に式Iの化合物に関して上記又は下記に、一般的に指示されている通り、あるいは具体的に明確に述べられているあらゆる実施態様中で指示されている通りに、置換されていることもある。一実施態様では、R32に相当するフェニル基又は芳香族のヘテロ環上の置換基として見出される基Het1は、Het1がそれを介して結合している環窒素原子のほかに、更なるいずれかの環ヘテロ原子を含むことはない。一実施態様では、R32に相当するフェニル基又は芳香族のヘテロ環上の置換基として見出される基Het1は、飽和であり、別の実施態様では、これは不飽和である。一実施態様では、R32に相当するフェニル基又は芳香族のヘテロ環上の置換基として見出される基Het1上に所望により存在することもある置換基の数は、1、2、3又は4個であり、別の実施態様では、1、2又は3個であり、別の実施態様では、1又は2個であり、別の実施態様では1個であり、そして別の実施態様では、こうした基Het1は、非置換である。一実施態様では、R32に相当するフェニル基又は芳香族のヘテロ環上の置換基として見出される基Het1上に、所望により存在することもある置換基は、ハロゲン、C1-C4-アルキル、HO-、C1-C4-アルキル-O-及びオキソから成る系列より選択され、別の実施態様では、フッ素、C1-C4-アルキル、HO-及びオキソから成る系列より選択され、別の実施態様では、フッ素、C1-C4-アルキル及びオキソから成る系列より選択され、そして別の実施態様では、それらはC1-C4-アルキル置換基である。本発明の一実施態様では、そのR32がその任意の1つ又は複数から選択される基R32の例には、フェニル、2-フルオロ-フェニル、3-フルオロ-フェニル、4-フルオロ-フェニル、2-クロロ-フェニル、3-クロロ-フェニル、4-クロロ-フェニル、3-ブロモ-フェニル、4-ブロモ-フェニル、2,3-ジクロロ-フェニル、2,4-ジクロロ-フェニル、2,5-ジクロロ-フェニル、2,6-ジクロロ-フェニル、3,4-ジクロロ-フェニル、2,3-ジフルオロ-フェニル、2,4-ジフルオロ-フェニル、2,5-ジフルオロ-フェニル、2,6-ジフルオロ-フェニル、3,4-ジフルオロ-フェニル、2-クロロ-6-フルオロ-フェニル、3,4,5-トリフルオロ-フェニル、2-メチル-フェニルo-トリル、3-メチル-フェニルm-トリル、4-メチル-フェニルp-トリル、2,3-ジメチル-フェニル、2,4-ジメチル-フェニル、2,5-ジメチル-フェニル、2,6-ジメチル-フェニル、3,4-ジメチル-フェニル、2-エチル-フェニル、3-エチル-フェニル、4-エチル-フェニル、3-イソプロピル-フェニル、3-tert-ブチル-フェニル、4-tert-ブチル-フェニル、3-トリフルオロメチル-フェニル、4-トリフルオロメチル-フェニル、2-フルオロ-5-メチル-フェニル、3-クロロ-2-メチル-フェニル、5-クロロ-2-メチル-フェニル、5-クロロ-2-フルオロ-3-メチル-フェニル、2-フルオロ-3-トリフルオロメチル-フェニル、2-フルオロ-5-トリフルオロメチル-フェニル、4-フルオロ-3-トリフルオロメチル-フェニル、5-フルオロ-3-トリフルオロメチル-フェニル、3-クロロ-4-トリフルオロメチル-フェニル、5-クロロ-2-トリフルオロメチル-フェニル、5-クロロ-3-トリフルオロメチル-フェニル、2-メトキシ-フェニル、3-メトキシ-フェニル、4-メトキシ-フェニル、3-エトキシ-フェニル、3-プロポキシ-フェニル、3-イソプロポキシ-フェニル、4-tert-ブトキシ-フェニル、3-トリフルオロメトキシ-フェニル、4-トリフルオロメトキシ-フェニル、3-2,2,2-トリフルオロエトキシ-フェニル、5-クロロ-2-メトキシ-フェニル、3-クロロ-4-メトキシ-フェニル、5-フルオロ-3-イソプロポキシ-フェニル、2-フルオロ-3-トリフルオロメトキシ-フェニル、4-メトキシ-3,5-ジメチル-フェニル、3-メトキシ-5-トリフルオロメチル-フェニル、2,3-メチレンジオキシ-フェニル、2,3-ジフルオロメチレンジオキシ-フェニル、3,4-メチレンジオキシ-フェニル、3,4-ジフルオロメチレンジオキシ-フェニル、3-メチルスルファニル-フェニル、3-エチルスルファニル-フェニル、3-トリフルオロメチルスルファニル-フェニル、3-メタンスルホニル-フェニル、3-エタンスルホニル-フェニル、3-スルファモイル-フェニル、2-シアノ-フェニル、3-シアノ-フェニル、4-シアノ-フェニル、チオフェン-2-イル、チオフェン-3-イル、3-クロロ-チオフェン-2-イル、4-クロロ-チオフェン-2-イル、5-クロロ-チオフェン-2-イル、4,5-ジクロロチオフェン-2-イル、5-クロロ-チオフェン-3-イル、2,5-ジクロロチオフェン-3-イル、4-メチル-チオフェン-2-イル、5-メチル-チオフェン-3-イル、4,5-ジメチル-チオフェン-2-イル、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル、ピリジン-4-イル、2-クロロ-ピリジン-3-イル、5-クロロ-ピリジン-2-イル、6-クロロ-ピリジン-3-イル、2-クロロ-ピリジン-4-イル、2,6-ジクロロ-ピリジン-3-イル、6-メトキシ-ピリジン-3-イル、2-クロロ-6-メトキシ-ピリジン-3-イルがある。本発明の一実施態様では、基R33は、フェニル及び芳香族の5員又は6員の単環式ヘテロ環から成る系列より選択され、該ヘテロ環は、1つ又は2つの同一又は相異なる環ヘテロ原子を含み、別の実施態様では、1つの環ヘテロ原子を含み、該環ヘテロ原子は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択され、そして該へテロ環は、環炭素原子を介して結合しており、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意に式Iの化合物に関して上記又は下記に、一般的に指示されている通り、あるいは具体的に明確に述べられているあらゆる実施態様中で指示されている通りに、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある。一実施態様では、R33に相当する芳香族のヘテロ環中の環ヘテロ原子は、窒素及び硫黄から成る系列より選択され、別の実施態様では、それらは窒素原子である。一実施態様では、R33は、定義されている、フェニル及び芳香族の6員のヘテロ環から成る系列より選択され、別の実施態様では、フェニル及び芳香族の6員のヘテロ環から成る系列より選択され、該ヘテロ環は、環ヘテロ原子として1つ又は2つの窒素原子を含み、別の実施態様では、R33は、定義されている、6員の単環式ヘテロ環であり、別の実施態様では、これは芳香族の6員のヘテロ環であり、該ヘテロ環は、環ヘテロ原子として1つ又は2つの窒素原子を含み、別の実施態様では、R33は、フェニル、チオフェニル及びピリジニルから成る系列より選択され、別の実施態様では、フェニル及びピリジニルから成る系列より選択され、別の実施態様では、R33はフェニルであり、そして別の実施態様では、R33はピリジニルであり、これらはすべて、任意に式Iの化合物に関して上記又は下記に、一般的に指示されている通り、あるいは具体的に明確に述べられているあらゆる実施態様中で指示されている通りに、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある。一実施態様では、任意にR33に相当するフェニル基及び芳香族のヘテロ環上に存在していることもある置換基の数は、1、2又は3個であり、別の実施態様では、1又は2個であり、別の実施態様では1個である。一実施態様では、任意にR33に相当するフェニル基及び芳香族のヘテロ環上に存在していることもある置換基は、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、HO-、C1-C6-アルキル-O-、C1-C6-アルキル-SOm-、H2N-SO2-、ジC1-C4-アルキルN-SO2-及びNC-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、HO-、C1-C6-アルキル-O-、H2N-SO2-、ジC1-C4-アルキルN-SO2-及びNC-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、HO-、C1-C6-アルキル-O-及びNC-から成る系列より選択され、そしてハロゲン、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルキル-O-、C1-C4-アルキル-SOm-及びNC-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルキル-O-及びNC-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、C1-C4-アルキル及びC1-C4-アルキル-O-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択される。一実施態様では、R33に相当するフェニル基及び芳香族のヘテロ環上の置換基中に見出されるC1-C6-アルキル基は、C1-C4-アルキル基であり、別の実施態様では、C1-C3-アルキル基であり、別の実施態様では、C1-C2-アルキル基であり、別の実施態様ではメチル基である。一実施態様では、R32に相当するフェニル基及び芳香族のヘテロ環上の置換基として見出されるC3-C7-シクロアルキル基は、C3-C6-シクロアルキル基であり、別の実施態様では、C3-C5-シクロアルキル基であり、別の実施態様では、C3-C4-シクロアルキル基であり、別の実施態様では、これはシクロプロピル基である。本発明の一実施態様では、基R40は、水素及びC1-C2-アルキルから成る系列より選択され、別の実施態様では、水素及びメチルから成る系列より選択され、そして別の実施態様では、R40は水素である。R30及びR40が異なっており、従ってR30及びR40を持っている炭素原子がキラルである場合は、本発明の一実施態様において、式Iの化合物は、この炭素原子の地点で、純粋な立体化学的配置、R立体配置、それともS立体配置を有するか、あるいは、例えば、2つの立体配置が99:1又はそれ以上であるモル比を有する、実質的に純粋な立体化学的配置を有する。R30が、R32-CuH2u-であり、かつuが0であり、すなわち、R30が、定義されている、フェニル又は芳香族のヘテロ環であり、R40が水素であり、そしてR50が水素である場合は、本発明の一実施態様では、式Iの化合物は、R30及びR40を持っている炭素原子の地点で、純粋なS立体配置を有するか、あるいは、例えば、S立体配置がR立体配置に対して99:1又はそれ以上であるモル比を有する、実質的に純粋なS立体配置を有する。R30及びR40が一緒になって二価の基CH2xである場合には、2つの基、R30及びR40は、それらを持っている炭素原子と一緒になって、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン及びシクロヘキサンから選択されるシクロアルカン環を形成し、これが同じ環炭素原子上に、式Iに示されているモイエティ-CO-NH及び-CR50R60-Gを持つことになる。本発明の一実施態様では、基CH2x上に、任意に存在することもあるC1-C4-アルキル置換基の数は、1、2、3又は4個であり、別の実施態様では、1又は2個であり、そして別の実施態様では、基CH2x上にアルキル置換基は存在しない。一実施態様では、基CH2x上に置換基として見出されるC1-C4-アルキル基は、メチル基である。一実施態様では、整数xは、2、4及び5から成る系列より選択され、別の実施態様では、4及び5から選択され、別の実施態様では、xは2であり、そして別の実施態様では、xは4である。本発明の一実施態様では、R30及びR40は、一緒になってCH2xであることはなく、従ってこうした実施態様では、R30及びR40は、それらの定義された他の意味のみを有する。本発明の一実施態様では、基R50は、水素、C1-C4-アルキル及びHO-から成る系列より選択され、別の実施態様では、水素及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択され、別の実施態様では、水素及びC1-C2-アルキルから成る系列より選択され、別の実施態様では、水素及びメチルから成る系列より選択され、別の実施態様では、水素及びHO-から成る系列より選択され、そして別の実施態様では、R50は水素である。本発明の一実施態様では、基R60は、水素及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択され、別の実施態様では、水素及びC1-C3-アルキルから成る系列より選択され、別の実施態様では、水素及びC1-C2-アルキルから成る系列より選択され、別の実施態様では、水素及びメチルから成る系列より選択され、そして別の実施態様では、R60は水素である。本発明の一実施態様では、R50及びR60は、双方とも水素である。R50及びR60が異なっており、従ってR50及びR60を持っている炭素原子がキラルである場合には、本発明の一実施態様では、式Iの化合物は、この炭素原子の地点で、純粋な立体化学的配置、R立体配置、それともS立体配置のどちらかを有するか、あるいは、例えば、2つの立体配置が99:1又はそれ以上であるモル比を有する、実質的に純粋な立体化学的配置を有する。R50及びR60が一緒になって二価の基CH2yである場合には、2つの基、R50及びR60は、それらを持っている炭素原子と一緒になって、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン及びシクロヘキサンから選択されるシクロアルカン環を形成し、これが同じ環炭素原子上に、式Iに示されているモイエティ-CR30R40-及びGを持つことになる。本発明の一実施態様では、基CH2y上に、任意に存在することもあるC1-C4-アルキル置換基の数は、1、2、3又は4個であり、別の実施態様では、1又は2個であり、そして別の実施態様では、基CH2y上にアルキル置換基は存在しない。一実施態様では、基CH2y上に置換基として見出されるC1-C4-アルキル基は、メチル基である。一実施態様では、整数yは、2、4及び5から成る系列より選択され、別の実施態様では、4及び5から選択され、別の実施態様では、yは2であり、そして別の実施態様では、yは4である。本発明の一実施態様では、R50及びR60は、一緒になってCH2yであることはなく、従ってこうした実施態様では、R50及びR60は、それらの定義された他の意味のみを有する。本発明の一実施態様では、R30及びR40が、同時に一緒になってCH2xである場合には、R50及びR60は一緒になってCH2yであることはできない。本発明の一実施態様では、基R71は、水素及びC1-C6-アルキルから成る系列より選択され、別の実施態様では、水素及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択され、別の実施態様では、水素及びC1-C3-アルキルから成る系列より選択され、別の実施態様では、水素及びC1-C2-アルキルから成る系列より選択され、別の実施態様では、R71は水素であり、別の実施態様では、R71はC1-C6-アルキルであり、別の実施態様では、R71はC1-C4-アルキルであり、別の実施態様では、R71はC1-C3-アルキルであり、そして別の実施態様では、R71はC1-C2-アルキルであり、上記において、こうしたアルキル基はすべて、任意に式Iの化合物に関して上記又は下記に、一般的に指示されている通り、あるいは具体的に明確に述べられているあらゆる実施態様中で指示されている通りに、置換されていることもある。一実施態様では、R71に相当するアルキル基上に、任意に存在していることもある置換基の数は、1又は2個であり、別の実施態様では、これは1個であり、別の実施態様では、R71に相当するアルキル基は、非置換である。一実施態様では、R71に相当するアルキル基上に、任意に存在していることもある置換基は、C1-C6-アルキル-O-置換基であり、別の実施態様では、C1-C4-アルキル-O-置換基であり、別の実施態様では、C1-C3-アルキル-O-置換基であり、別の実施態様では、C1-C6-アルキル-CO-O-置換基であり、別の実施態様では、C1-C4-アルキル-CO-O-置換基であり、別の実施態様では、C1-C3-アルキル-CO-O-置換基である。一実施態様では、基R72は、水素、C1-C6-アルキル、C3-C6-シクロアルキル-CH2-CH2b-C3-C6-シクロアルキル及び-CH2b-Het4から成る系列より選択され、ここで、アルキル又はシクロアルキルは、任意にハロゲン、HO-、HOOC-、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-CO-O-、NC-、NC1-C4-アルキル2から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり、そしてbは、0、1又は2であり、そして基R73は、水素、C1-C6-アルキルから成る系列より選択される。別の実施態様では、基R72及びR73は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和の、4員~7員の単環式ヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は、任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される更なる1つの環ヘテロ原子を含んでいることもあり、そして任意にハロゲン、C1-C4-アルキル、HO-及びC1-C4-アルキル-O-から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある。別の実施態様では、基R72は、水素、C1-C6-アルキル、C3-C6-シクロアルキル、Het4及び―CH2-Het4から成る系列より選択され、ここで、アルキル又はシクロアルキルは、任意にハロゲン、HO-、HOOC-、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-CO-O-、NC-、NC1-C4-アルキル2から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり、そして基R73は、水素、C1-C6-アルキルから成る系列より選択される。別の実施態様では、基R72及びR73は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和の、5員~6員の単環式ヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は、任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される更なる1つの環ヘテロ原子を含んでいることもあり、そして任意にハロゲン、C1-C4-アルキル、HO-及びC1-C4-アルキル-O-から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある。一実施態様では、基R72は、水素、C1-C6-アルキル、C3-C6-シクロアルキル及び―CH2-Het4から成る系列より選択され、ここで、アルキル又はシクロアルキルは、任意にハロゲン、HO-、HOOC-、C1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-CO-O-、NC-、NC1-C4-アルキル2から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり、そして基R73は、水素、及びC1-C6-アルキルから成る系列より選択される。別の実施態様では、基R72及びR73は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和の、5員~6員の単環式ヘテロ環を形成し、該ヘテロ環は、更に環へテロ原子を含むことはなく、そして任意にハロゲン、C1-C4-アルキル、HO-及びC1-C4-アルキル-O-から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもある。一実施態様では、基R72は、水素、2,2-ジメチル-ブタン-3-イル、2,2-ジメチル-プロパン-3-イル、ペンタン-3-イル、プロパン-2-イル、2-メチル-プロパン-2-イル、ブタン-1-イル、ブタン-2-イル、2-メチル-ブタン-3-イル、2-メチル-ブタン-2-イル、-CH2CHF2、-CHCF3、CH2CN、-CH2CH2OCH3、-CHCH2OHCHCH32、-CH2CCH32-CH2OH、CHC2H5CH2OCH3、CH2CH2CH2NCH32、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン及び-CH2-Het4から成る系列より選択され、そして基R73は水素である。別の実施態様では、R72及びR73は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、ピロリジンを形成し、このピロリジンは、任意にHO-によって置換されていることもある。別の実施態様では、基R72は、水素、C1-C6-アルキルから成る系列より選択され、上記において、アルキルは、1回又は複数回、HO-によって置換され、そして基R73は水素である。本発明の一実施態様では、基R72及びR73は、互いに独立して、水素及びC1-C2-アルキルから成る系列より選択され、別の実施態様では、水素及びメチルから成る系列より選択される。一実施態様では、基R72及びR73の一方は、水素であり、そして他方は、水素及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択され、別の実施態様では、水素及びC1-C2-アルキルから成る系列より選択され、別の実施態様では、水素及びメチルから成る系列より選択され、そして別の実施態様では、基R72及びR73の双方とも水素である。本発明の一実施態様では、基Het4は、他の基Het4とはそれぞれ独立して、飽和又は不飽和の4員~8員の単環式ヘテロ環であり、該へテロ環は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される1つ~4つの環ヘテロ原子onetofourringheteroatomsを含み、そして任意にハロゲン、C1-C4-アルキル、HO-、C1-C4-アルキル-O-、オキソ及びNC-から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;別の実施態様では、基Het4は、他の基Het4とはそれぞれ独立して、飽和又は不飽和の5員~6員の単環式ヘテロ環であり、該へテロ環は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される1つ~4つの環ヘテロ原子を含み、そして任意にハロゲン、C1-C4-アルキル、HO-、C1-C4-アルキル-O-、オキソ及びNC-から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;別の実施態様では、基Het4は、他の基Het4とはそれぞれ独立して、不飽和の5員~6員の単環式ヘテロ環であり、該へテロ環は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される1つ~4つの環ヘテロ原子を含み、そして任意にハロゲン、C1-C4-アルキル、HO-、C1-C4-アルキル-O-及びNC-から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;別の実施態様では、基Het4は、他の基Het4とはそれぞれ独立して、1,2-オキサジアゾリル、テトラゾリルtetrazlolyl、ピラゾリル、フラニル、ピリジニル、ピリミジニルpyriminylから選択され、こうした基は、任意にメチルによって置換されていることもある。本発明の一実施態様では、式Iの化合物中に出現するあらゆる基Arは、他の基Arとはそれぞれ独立して、フェニル及び芳香族の5員又は6員の単環式ヘテロ環から成る系列より選択され、該へテロ環は、1つ又は2つの同一又は相異なる環ヘテロ原子を含み、別の実施態様では、1つの環ヘテロ原子を含み、こうしたヘテロ環は窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択され、そして環炭素原子を介して結合しており、別の実施態様では、Arは、フェニル及び芳香族の6員のヘテロ環から成る系列より選択され、該へテロ環は、環ヘテロ原子として1つ又は2つの窒素原子を含み、別の実施態様では、Arは、フェニル、チオフェニル及びピリジニルから成る系列より選択され、別の実施態様では、フェニル及びチオフェニルから成る系列より選択され、別の実施態様では、フェニル及びピリジニルから成る系列より選択され、別の実施態様では、基Arはフェニルであり、そして別の実施態様では、基Arはピリジニルであり、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意に式Iの化合物に関して上記又は下記に、一般的に指示されている通り、あるいは具体的に明確に述べられているあらゆる実施態様中で指示されている通りに、置換されていることもある。一実施態様では、任意に基Ar上に存在していることもある置換基の数は、他の基Arとはそれぞれ独立して、1、2、3又は4個であり、別の実施態様では、1、2又は3個であり、別の実施態様では、1又は2個であり、別の実施態様では1個であり、そして別の実施態様では、基Arは非置換である。一実施態様では、-O-CH2-O-及び-O-CF2-O-から成る系列からの置換基が基Ar上に存在する場合には、2個以下のこうした置換基が、別の実施態様では、1個以下のこうした置換基が、他には置換基がない状態か、あるいは他の任意の置換基と共に存在する。一実施態様では、任意に基Ar上に存在していることもある置換基は、他の基Arとはそれぞれ独立して、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキル-O-、-O-CH2-O-、-O-CF2-O-、C1-C6-アルキル-SOm-及びNC-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキル-O-、C1-C6-アルキル-SOm-及びNC-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキル-O-及びNC-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、C1-C6-アルキル及びC1-C6-アルキル-O-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン、C1-C4-アルキル及びC1-C4-アルキル-O-から成る系列より選択され、別の実施態様では、ハロゲン及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択される。本発明の対象は、式Iのすべての化合物であり、式Iにおいて、基、置換基、及び数などの任意の1つ又は複数の構造エレメントは、エレメントに関するあらゆる具体的に述べた実施態様又は定義中の通りに定義されているか、あるいはエレメントの例として本明細書中に言及されている1つ又は複数の具体的に明確にした意味を有しており、そして1つ又は複数の具体的に述べた実施態様及び/又は定義及び/又はエレメントの具体的に明確にした意味のすべての組み合わせがこの発明の対象である。また、こうした式Iのすべての化合物に関しては、それらのあらゆる立体異性体形態、及び任意の比率の立体異性体形態の混合物、及びそれらの生理学的に許容される塩、及びそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物がこの発明の対象である。いずれかの構造エレメントに関して本発明の具体的に述べた実施態様又はこうしたエレメントの定義中の通りに定義されている、本発明の化合物の例として、式I[式Iにおいて、Aは、CR1及びNから成る系列より選択され;Dは、NR2、O及びSから成る系列より選択され;Eは、Nであり;R1は、水素、ハロゲン及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択され;R2は、C3-C7-シクロアルキル-CsH2s-及びAr-CsH2s-から成る系列より選択され、上記において、sは、0、1及び2から成る系列より選択される整数であり;そして他のすべての基及び数は、式Iの化合物の一般的定義中、あるいは本発明のあらゆる具体的に述べた実施態様又は構造エレメントの定義中の通りに定義される]の化合物は、あらゆる立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物、及びその生理学的に許容される塩、及びそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物を含んだ形で、言及することができる。別のこうした例として、式I[式Iにおいて、Aは、CR1及びNから成る系列より選択され;Dは、NR2であり;Eは、Nであり;R1は、水素、ハロゲン及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択され;R2はAr-CsH2s-であり、上記において、sは、整数0、1及び2から成る系列より選択され;そして他のすべての基及び数は、式Iの化合物の一般的定義中、あるいは本発明のあらゆる具体的に述べた実施態様又は構造エレメントの定義中の通りに定義される]の化合物は、あらゆる立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物、及びその生理学的に許容される塩、及びそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物を含んだ形で、言及することができる。別のこうした例として、式I[式Iにおいて、Aは、CR1であり;Dは、NR2であり;Eは、Nであり;R1は、水素、ハロゲン及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択され;R2はAr-CsH2s-であり、上記において、sは、0であり;基R2中の基Arは、式Iの化合物中の他の場所におけるArの意味とは無関係に、フェニル及び芳香族の6員のヘテロ環から成る系列より選択され、該へテロ環は、環ヘテロ原子として1つ又は2つの窒素原子を含み、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキル-O-、C1-C6-アルキル-SOm-及びNC-から成る系列より選択される、1つ、2つ又は3つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;そして他のすべての基及び数は、式Iの化合物の一般的定義中、あるいは本発明のあらゆる具体的に述べた実施態様又は構造エレメントの定義中の通りに定義される]の化合物は、あらゆる立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物、及びその生理学的に許容される塩、及びそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物の形で、言及することができる。別のこうした例として、式I[式Iにおいて、R10はR11-O-であり;R11は、水素及びR14から成る系列より選択され;R14は、C1-C8-アルキルであり、該C1-C8-アルキルは、任意にHO-、R16-O-、オキソ、C3-C7-シクロアルキル、Ar、Het1及びHet3から成る系列より選択される、1つ、2つ又は3つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R16は、C1-C6-アルキルであり、該C1-C6-アルキルは、任意にHO-及びC1-C4-アルキル-O-から成る系列より選択される、1つ又は2つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;そして他のすべての基及び数は、式Iの化合物の一般的定義中、あるいは本発明のあらゆる具体的に述べた実施態様又は構造エレメントの定義中の通りに定義される]の化合物は、あらゆる立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物、及びその生理学的に許容される塩、及びそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物を含んだ形で、言及することができる。別のこうした例として、式I:[式Iにおいて、Gは、R71-O-CO-及びR72-NR73-CO-から成る系列より選択され;R30は、R32-CuH2u-であり、上記において、uは、0及び1から成る系列より選択される整数であり;R32は、フェニル及び芳香族の6員の単環式ヘテロ環から成る系列より選択され、該へテロ環は、環ヘテロ原子として1つ又は2つの窒素原子を含み、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、C1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、R33、C1-C6-アルキル-O-、R33-O-、R33-C1-C4-アルキル-O-、-O-CH2-O-、-O-CF2-O-、C1-C6-アルキル-SOm-、C1-C6-アルキル-NH-、ジC1-C6-アルキルN-、Het1及びNC-から成る系列より選択される、1つ、2つ又は3つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R33は、フェニル及びピリジニルから成る系列より選択され、該フェニル及びピリジニルはすべて、任意にハロゲン、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルキル-O-、C1-C4-アルキル-SOm-及びNC-から成る系列より選択される、1つ、2つ又は3つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R40は、水素であり;R50は、水素であり;R60は、水素であり;そして他のすべての基及び数は、式Iの化合物の一般的定義中、あるいは本発明のあらゆる具体的に述べた実施態様又は構造エレメントの定義中の通りに定義される]の化合物は、あらゆる立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物、及びその生理学的に許容される塩、及びそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物を含んだ形で、言及することができる。別のこうした例として、式I[式Iにおいて、Aは、CR1及びNから成る系列より選択され;Dは、NR2であり;Eは、CR3及びNから成る系列より選択され;Gは、R71-O-CO-及びR72-NR73-CO-から成る系列より選択され;R1は、水素、ハロゲン、C1-C6-アルキル、HO-及びC1-C6-アルキル-O-から成る系列より選択され;R2は、C1-C7-アルキル、C3-C7-シクロアルキル-CsH2s-及びAr-CsH2s-から成る系列より選択され、上記において、sは、0、1、2及び3から成る系列より選択される整数であり;R3は、水素、ハロゲン、C1-C6-アルキル及びC1-C6-アルキル-O-から成る系列より選択され;R10は、R11-O-、R12-NR13-CO-O-及びHet2-CO-O-から成る系列より選択され;R11は、水素、R14、C3-C7-シクロアルキル及びHet3から成る系列より選択され;R12及びR13は、互いに独立して、水素、R15及びArから成る系列より選択され;R14は、C1-C10-アルキルであり、該C1-C10-アルキルは、任意にハロゲン、HO-、R16-O-、オキソ、C3-C7-シクロアルキル、Ar、Het1、Het3、NC-、H2N-CO-、C1-C4-アルキル-NH-CO-、ジC1-C4-アルキルN-CO-及びHet1-CO-から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R15は、C1-C6-アルキルであり;R16は、C1-C6-アルキルであり、該C1-C6-アルキルは、任意にHO-及びC1-C4-アルキル-O-から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R30は、C3-C7-シクロアルキル、R32-CuH2u-及びHet3-CuH2u-から成る系列より選択され、上記において、uは、0、1、2及び3から成る系列より選択される整数であり;R32は、フェニル及び芳香族の6員の単環式ヘテロ環から成る系列より選択され、該ヘテロ環は、環ヘテロ原子として1つ又は2つの窒素原子を含み、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、C1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、R33、HO-、C1-C6-アルキル-O-、R33-O-、R33-C1-C4-アルキル-O-、-O-CH2-O-、-O-CF2-O-、C1-C6-アルキル-SOm-、ジC1-C4-アルキルN-SO2-、H2N-、ジC1-C6-アルキルN-、Het1、C1-C4-アルキル-CO-NH-、Ar-CO-NH-及びNC-から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R33は、フェニル及び芳香族の6員の単環式ヘテロ環から成る系列より選択され、該ヘテロ環は、環ヘテロ原子として1つ又は2つの窒素原子を含み、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、C1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、HO-、C1-C6-アルキル-O-、C1-C6-アルキル-SOm-、H2N-SO2-、ジC1-C4-アルキルN-SO2-及びNC-から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R40は、水素であり;R50は、水素及びHO-から成る系列より選択され;R60は、水素であり;R71は、水素及びC1-C8-アルキルから成る系列より選択され、該C1-C8-アルキルは、任意にC1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-CO-O-から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R72及びR73は、互いに独立して、水素及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択され;Arは、他の基Arとはそれぞれ独立して、フェニル及び芳香族の5員又は6員の単環式ヘテロ環から成る系列より選択され、該へテロ環は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、1つ、2つ又は3つの、同一又は相異なる環ヘテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合しており、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキル-O-、-O-CH2-O-、-O-CF2-O-、C1-C6-アルキル-SOm-及びNC-から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;Het1は、他の基Het1とはそれぞれ独立して、飽和又は不飽和の4員~8員の単環式ヘテロ環であり、該へテロ環は、Het1がそれを介して結合している環窒素原子を含み、そして、任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、1つ又は2つの、同一又は相異なる更なる環ヘテロ原子を含んでいることもあり、そしてこうしたヘテロ環は、任意にハロゲン、C1-C4-アルキル、HO-、C1-C4-アルキル-O-、オキソ及びNC-から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;Het2は、飽和の4員~7員の単環式ヘテロ環であり、該へテロ環は、Het2がそれを介して結合している環窒素原子を含み、そして任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される1つの更なる環ヘテロ原子を含んでいることもあり、そして任意にハロゲン、C1-C4-アルキル、HO-及びC1-C4-アルキル-O-から成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;Het3は、他の基Het3とはそれぞれ独立して、飽和の4員~7員の単環式ヘテロ環であり、該へテロ環は、窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される、1つ又は2つの、同一又は相異なる環ヘテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合しており、そしてこうしたヘテロ環は、任意にフッ素、C1-C4-アルキル及びオキソから成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;mは、他のすべての数mとは独立して、0、1及び2から成る系列より選択される整数であり;上記において、シクロアルキル基はすべて、互いに独立して、任意にフッ素及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;上記において、アルキル、CsH2s、CuH2u、CH2X及びCH2y基はすべて、互いに独立して、そして他のあらゆる置換基とは独立して、任意に1つ又はそれより多いフッ素置換基によって置換されていることもある]の化合物は、あらゆる立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物、及びその生理学的に許容される塩、及びそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物を含んだ形で、言及することができる。別のこうした例として、式I[式Iにおいて、Aは、CR1であり;Dは、NR2であり;Eは、Nであり;Gは、R71-O-CO-及びR72-NR73-CO-から成る系列より選択され;R1は、水素、ハロゲン及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択され;R2は、Ar-CsH2s-であり、上記において、sは0であり;R10は、R11-O-であり;R11は、水素及びR14から成る系列より選択され;R14は、C1-C10-アルキルであり、該C1-C10-アルキルは、任意にHO-、R16-O-、オキソ、C3-C7-シクロアルキル、Ar、Het1、ジC1-C4-アルキルN-及びHet1-CO-から成る系列より選択される、1つ、2つ又は3つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R16は、C1-C6-アルキルであり、該C1-C6-アルキルは、任意にHO-及びC1-C4-アルキル-O-から成る系列より選択される、1つ又は2つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R30は、R32-CuH2u-であり、上記において、uは、0及び1から成る系列より選択される整数であり;R32は、フェニル及び芳香族の6員の単環式ヘテロ環から成る系列より選択され、該ヘテロ環は、環ヘテロ原子として1つ又は2つの窒素原子を含み、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、C1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、R33、C1-C6-アルキル-O-、R33-O-、R33-C1-C4-アルキル-O-、-O-CH2-O-、-O-CF2-O-、C1-C6-アルキル-SOm-、ジC1-C6-アルキルN-、Het1及びNC-から成る系列より選択される、1つ、2つ又は3つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R33は、フェニル及びピリジニルから成る系列より選択され、これらはすべて、任意にハロゲン、C1-C4-アルキル、C1-C4-アルキル-O-、C1-C4-アルキル-SOm-及びNC-から成る系列より選択される、1つ、2つ又は3つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;R40は、水素であり;R50は、水素であり;R60は、水素であり;R71は、水素及びC1-C8-アルキルから成る系列より選択され、該C1-C8-アルキルは、任意にC1-C6-アルキル-O-及びC1-C6-アルキル-CO-O-から成る系列より選択される、1つの置換基によって置換されていることもあり;R72及びR73は、互いに独立して、水素及びC1-C2-アルキルから成る系列より選択され;Arは、フェニル及び芳香族の6員のヘテロ環から成る系列より選択され、該ヘテロ環は、環ヘテロ原子として1つ又は2つの窒素原子を含み、上記において、フェニル及びヘテロ環はすべて、任意にハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルキル-O-、C1-C6-アルキル-SOm-及びNC-から成る系列より選択される、1つ、2つ又は3つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;Het1は、他の基Het1とはそれぞれ独立して、飽和又は不飽和の4員~6員の単環式ヘテロ環であり、該へテロ環は、Het1がそれを介して結合している環窒素原子を含み、そして任意に窒素、酸素及び硫黄から成る系列より選択される1つの更なる環ヘテロ原子を含んでいることもあり、そしてこうしたヘテロ環は、任意にフッ素、C1-C4-アルキル、HO-及びオキソから成る系列より選択される、1つ、2つ又は3つの、同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;mは、他のすべての数mとは独立して、0、1及び2から成る系列より選択される整数であり;上記において、シクロアルキル基はすべて、互いに独立して、任意にフッ素及びC1-C4-アルキルから成る系列より選択される、1つ又はそれより多い同一又は相異なる置換基によって置換されていることもあり;上記において、アルキル、CsH2s及びCuH2u基はすべて、互いに独立して、そして他のあらゆる置換基とは独立して、任意に1つ又はそれより多いフッ素置換基によって置換されていることもある]の化合物は、あらゆる立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物、及びその生理学的に許容される塩、及びそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物を含んだ形で、言及することができる。本発明の対象はまた、本明細書中に開示されている具体的に明確にしたあらゆる式Iの化合物から選択される式Iの化合物であるか、又は本明細書中に開示されている具体的に明確にした式Iの化合物のうちのいずれかであり、それらが遊離の化合物として及び/又は特定の塩として開示されているか、それともその生理学的に許容される塩として開示されているか、それともそれらのいずれかの生理学的に許容される溶媒和物として開示されているかとは無関係であり、上記において、式Iの化合物は、あらゆる立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物を含めて本発明の対象である。例えば、本発明の対象は、下記から選択される式Iの化合物、3-[5-ヒドロキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル-アミノ]-3-4-メトキシ-フェニル-プロピオン酸、3-3-tert-ブトキシ-フェニル-3-{[1-2,5-ジメチル-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、3-3-フルオロ-2-メチル-フェニル-3-{[1-4-フルオロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、3-2-クロロ-5-フルオロ-フェニル-3-{[1-4-フルオロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-[5-メトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル-アミノ]-3-o-トリル-プロピオン酸、3-[5-ヒドロキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル-アミノ]-3-2-メトキシ-5-トリフルオロメチル-フェニル-プロピオン酸、3-2-フルオロ-4-メチル-フェニル-3-[5-ヒドロキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル-アミノ]-プロピオン酸、3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-2’-フルオロ-ビフェニル-4-イル-プロピオン酸、3-[5-メトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル-アミノ]-3-4-ピリジン-2-イル-フェニル-プロピオン酸、3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-4-メタンスルホニル-フェニル-プロピオン酸、S-3-{[5-ヒドロキシ-1-2-メタンスルホニル-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-4-メトキシ-2-メチル-フェニル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-2-トリフルオロメチル-フェニル-プロピオン酸、3-2,3-ジメチル-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、3-{[5-シクロプロピルメトキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-3-フルオロ-2-メチル-フェニル-プロピオン酸、S-3-{[5-シクロプロピルメトキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-m-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-{[5-3,3-ジメチル-2-オキソ-ブトキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-2,4-ジクロロ-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-2-ヒドロキシ-2-メチル-プロポキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-{[5-2-シクロプロピル-2-ヒドロキシ-プロポキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-2-クロロ-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2-クロロ-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,4-ジクロロ-フェニル-3-{[5-2-エチル-2-ヒドロキシ-ブトキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,3-ジメチル-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,4-ジメチル-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,5-ジメチル-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2-クロロ-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,3-ジクロロ-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,4-ジクロロ-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,5-ジクロロ-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-4-メトキシ-2-メチル-フェニル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-4-メトキシ-フェニル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-4-メタンスルホニル-フェニル-プロピオン酸、S-3-2-フルオロ-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-フェニル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-2-トリフルオロメチル-フェニル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-4-トリフルオロメチル-フェニル-プロピオン酸、S-3-{[5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-{[5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-p-トリル-プロピオン酸、S-3-2,3-ジメチル-フェニル-3-{[5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-{[5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-フェニル-プロピオン酸、S-3-2-クロロ-フェニル-3-{[5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,3-ジクロロ-フェニル-3-{[5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,4-ジクロロ-フェニル-3-{[5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,4-ジクロロ-フェニル-3-{[1-3-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-{[1-3-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-2,4-ジメチル-フェニル-3-{[1-3-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-m-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-m-トリル-プロピオン酸、S-3-2-クロロ-フェニル-3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-2,3-ジクロロ-フェニル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-2,4-ジクロロ-フェニル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-フェニル-プロピオン酸、S-3-{[1-4-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-フェニル-プロピオン酸、S-3-{[1-4-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-2,3-ジメチル-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,4-ジメチル-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,5-ジメチル-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2-クロロ-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,3-ジクロロ-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,4-ジクロロ-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,5-ジクロロ-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-4-メトキシ-2-メチル-フェニル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-4-メトキシ-フェニル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-4-メタンスルホニル-フェニル-プロピオン酸、S-3-2-フルオロ-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-フェニル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-2-トリフルオロメチル-フェニル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-4-トリフルオロメチル-フェニル-プロピオン酸、S-3-{[5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-{[5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-p-トリル-プロピオン酸、S-3-2,3-ジメチル-フェニル-3-{[5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-{[5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-フェニル-プロピオン酸、S-3-2-クロロ-フェニル-3-{[5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,3-ジクロロ-フェニル-3-{[5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,4-ジクロロ-フェニル-3-{[5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,4-ジクロロ-フェニル-3-{[1-3-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-{[1-3-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-2,4-ジメチル-フェニル-3-{[1-3-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-m-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-m-トリル-プロピオン酸、S-3-2-クロロ-フェニル-3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-2,3-ジクロロ-フェニル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-2,4-ジクロロ-フェニル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-フェニル-プロピオン酸、S-3-{[1-4-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-フェニル-プロピオン酸、S-3-{[1-4-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-m-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-3-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-4-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-{[5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-m-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-3-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-m-トリル-プロピオン酸、S-3-{[5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-m-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-p-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-3-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-p-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-4-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-p-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-p-トリル-プロピオン酸、S-3-2,3-ジメチル-フェニル-3-{[5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,3-ジメチル-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,3-ジメチル-フェニル-3-{[1-3-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,3-ジメチル-フェニル-3-{[1-4-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,4-ジメチル-フェニル-3-{[5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,4-ジメチル-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,4-ジメチル-フェニル-3-{[1-3-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,4-ジメチル-フェニル-3-{[1-4-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-2,4-ジメチル-フェニル-プロピオン酸、S-3-2-クロロ-フェニル-3-{[5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2-クロロ-フェニル-3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2-クロロ-フェニル-3-{[1-3-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2-クロロ-フェニル-3-{[1-4-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,3-ジクロロ-フェニル-3-{[5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,3-ジクロロ-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,3-ジクロロ-フェニル-3-{[1-3-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,3-ジクロロ-フェニル-3-{[1-4-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,4-ジクロロ-フェニル-3-{[5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,4-ジクロロ-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,4-ジクロロ-フェニル-3-{[1-3-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,4-ジクロロ-フェニル-3-{[1-4-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,5-ジクロロ-フェニル-3-{[5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,5-ジクロロ-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-m-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-3-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-4-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-{[5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-m-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-3-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-m-トリル-プロピオン酸、S-3-{[5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-m-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-p-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-3-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-p-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-4-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-p-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-p-トリル-プロピオン酸、S-3-2,3-ジメチル-フェニル-3-{[5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,3-ジメチル-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,3-ジメチル-フェニル-3-{[1-3-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,3-ジメチル-フェニル-3-{[1-4-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,4-ジメチル-フェニル-3-{[5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,4-ジメチル-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,4-ジメチル-フェニル-3-{[1-3-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,4-ジメチル-フェニル-3-{[1-4-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-2,4-ジメチル-フェニル-プロピオン酸、S-3-2-クロロ-フェニル-3-{[5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2-クロロ-フェニル-3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2-クロロ-フェニル-3-{[1-3-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2-クロロ-フェニル-3-{[1-4-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,3-ジクロロ-フェニル-3-{[5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,3-ジクロロ-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,3-ジクロロ-フェニル-3-{[1-3-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,3-ジクロロ-フェニル-3-{[1-4-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,4-ジクロロ-フェニル-3-{[5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,4-ジクロロ-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,4-ジクロロ-フェニル-3-{[1-3-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,4-ジクロロ-フェニル-3-{[1-4-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,5-ジクロロ-フェニル-3-{[5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,5-ジクロロ-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-{[5-R-2-ヒドロキシ-2,3-ジメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-3-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-4-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-{[1-2-クロロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸、S-3-{[5-R-2-ヒドロキシ-2,3-ジメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-フェニル-プロピオン酸、S-3-2-クロロ-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2-クロロ-フェニル-3-{[1-3-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,3-ジクロロ-フェニル-3-{[5-R-2-ヒドロキシ-2,3-ジメチル-ブトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、S-3-2,3-ジクロロ-フェニル-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-プロピオン酸、1082710852中に記載されている。式II及びIIIの化合物中の基A、D、E、G、R10、R30、R40、R50及びR60は、式Iの化合物中の場合と同様に定義され、そしてこれに加えて、官能基は、後で最終の基に変換する保護された形で存在しうるか、あるいは前駆体基の形で存在することができる。式IIの化合物中の基Jは、HO-ヒドロキシ[すなわち、式IIの化合物はそれ故カルボン酸である]でありうるか、あるいは、置換反応で式IIIの化合物中の基NHによって置き換えられうる別の基でありえ、この場合は、例えば、所望により、置換されていることもあるフェノキシなどのアリールオキシ基であるか、あるいはC1-C4-アルキル-O-基[例えば、メトキシ又はエトキシのようなC1-C3-アルキル-O-基]などのアルキルオキシ基であるか、あるいは例えば、塩素又は臭素であるハロゲンであり、すなわち、式IIの化合物は、それぞれのカルボン酸のアリールエステル又はアルキルエステル、例えば、メチルエステル又はエチルエステルのような反応性エステルでありうるか、又はそれぞれのカルボン酸の酸ハロゲン化物、例えば、酸クロリド又は酸ブロミドでありうる。式II及びIIIの化合物もまた、式IIIの化合物のハロゲン化水素塩などの酸付加塩、例えば、塩酸塩、及び/又はJがHO-である式IIの化合物のアルカリ金属塩、例えば、ナトリウム塩で使用することができ、式Iの化合物が、塩の形で得ることができる。同様に、出発化合物の製造を含む、式Iの化合物の製造における他のすべての反応でも、複数の化合物が使用することができ、そして/又は生成物も塩の形で得ることができる。JがHO-である式IIの化合物が使用される場合には、カルボン酸基HO-CO-は通例、インサイチュで従来から行なわれているアミドカップリング試薬によって活性化するか、あるいはインサイチュで、又は単離して製造することができる反応性カルボン酸誘導体に変換する。例えば、JがHO-である式IIの化合物は、塩化チオニル、五塩化リン、三臭化リン又はオキサリルクロリドで処理することによって、Jが塩素又は臭素である式IIの化合物のような酸ハロゲン化物に変換するか、あるいはクロロギ酸エチル又はクロロギ酸イソブチルのようなクロロギ酸アルキルで処理すると、混合酸無水物を生じさせることができる。酸クロリドに変換する好都合な方法では、酸を炭化水素又は塩素化炭化水素又はエーテルなどの不活性溶媒中、約0°C~約60°Cの温度、例えば、室温で、触媒量のアミド、例えば、N,N-ジメチルホルムアミドの存在下でオキサリルクロリドと処理する。使用することができる通常のアミドカップリング試薬には、プロパンホスホン酸無水物、N,N’-カルボニルジイミダゾールCDIのようなN,N’-カルボニルジアゾール類、1,3-ジイソプロピルカルボジイミドDIC、1,3-ジシクロヘキシルカルボジイミドDCC又は1-3-ジメチルアミノプロピル-3-エチルカルボジイミド塩酸塩EDCのようなカルボジイミド類、1-ヒドロキシ-ベンゾトリアゾールHOBT又は1-ヒドロキシ-7-アザベンゾトリアゾールHOATのような付加物を加えたカルボジイミド類、O-7-アザベンゾトリアゾール-1-イル-N,N,N’,N’-テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスファートHATU、O-ベンゾトリアゾール-1-イル-N,N,N’,N’-テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスファートHBTU又はO-シアノエトキシカルボニルメチレンアミノ-N,N,N’,N’-テトラメチルウロニウムテトラフルオロボラートTOTUのようなウロニウムベースカップリング試薬、並びにベンゾトリアゾール-1-イルオキシトリスジメチルアミノホスホニウムヘキサフルオロホスファートBOP、ベンゾトリアゾール-1-イルオキシトリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスファートPyBOP又はブロモトリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスファートPyBroPのようなホスホニウムベースカップリング試薬がある。式Iの化合物を、式II及びIIIの化合物から製造する場合の反応条件は、具体的なケースの詳細、例えば、基Jの意味、又は使用するカップリング試薬によって左右されるが、当技術分野の通常の知識であるゆえに当業者が精通しているところである。例えば、Jがメトキシ又はエトキシのようなアルキル-O-である式IIの化合物を式IIIの化合物と反応させる場合には通例、反応は、不活性溶媒中、例えば、ベンゼン、トルエン、キシレン、クロロベンゼン、ジクロロメタン、クロロホルム又はジクロロエタンのような炭化水素又は塩素化炭化水素、テトラヒドロフランTHF、2-メチルテトラヒドロフラン、ジオキサン、ジブチルエーテル、ジイソプロピルエーテル又はジメトキシエタンDMEのようなエーテル、又は溶媒の混合物中、高温、例えば、約40°C~約140°C、特に、約50°C~約120°C、例えば、およその溶媒の沸騰温度で行なわれる。Jが塩素又は臭素のようなハロゲンである式IIの化合物が、式IIIの化合物と反応する場合には通例、この反応は、不活性溶媒、例えば、上述した溶媒のごとき炭化水素又は塩素化炭化水素又はエーテル、酢酸エチル又は酢酸ブチルのようなエステル、アセトニトリルのようなニトリル、又は水、又は水と、水と混和性若しくは非混和性の有機溶媒の混合物を含む溶媒の混合物中で、約-10°C~約100°Cの温度で、特に、約0°C~約80°Cの温度で、例えば、およそ室温で、同様に行なわれる。Jがハロゲンである式IIの化合物の式IIIの化合物との反応は、トリエチルアミン、N-エチル-ジイソプロピルアミンEDIA、N-メチルモルホリン、N-エチルモルホリンのような第3級アミン、あるいはピリジン、あるいは、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム又は炭酸水素ナトリウムのようなアルカリ金属水酸化物、炭酸塩又は炭酸水素塩などの無機塩基などの塩基の存在下で行なわれるのが好都合である。JがHO-である、式IIの化合物を、式IIIの化合物と反応させ、そしてこのカルボン酸基を、例えば、カルボジイミド又はTOTUなどのアミドカップリング試薬によって活性化する場合には、この反応は通例、無水条件のもとで、不活性の非プロトン性溶媒、例えば、THF、ジオキサン又はDMEのようなエーテル、N,N-ジメチルホルムアミドDMF又はN-メチルピロリドンNMPのようなアミド中、トリエチルアミン、EDIA、N-メチルモルホリン又はN-エチルモルホリンのような第3級アミンなどの塩基の存在下、約-10°C~約40°Cの温度で、特に、約0°C~約30°Cの温度で、例えば、室温で、行なわれる。式IIIの化合物が式IIの化合物との反応において、酸付加塩の形で使用される場合には通例、十分な量の塩基が式IIIの遊離の化合物を遊離させるために加えられる。上記に示したごとく、式IIとIIIの化合物の間にアミド結合が形成される間、式II及びIIIの化合物中の官能基は、保護されている形か、あるいは前駆体基の形で存在することができる。具体的なケースの詳細にもよるが、保護基によっていずれかの官能基を一時的に遮断し、その後それらを除去すること、又は官能基を、その後所望の最終的な基に変換する前駆体基の形で存在させておくことが、反応の好ましくない過程、又は副反応を回避するために必要であり、かつ望ましいことでありうる。このことは、中間体、出発化合物及びビルディングブロックの合成を含めて、式Iの化合物の合成過程におけるすべての反応に同様に適用される。当技術分野の個々の合成ストラティジーが通例、活用される。保護基に関する詳細及びその導入及び除去については、例えば、PGMWutsandTWGreeneGreenesProtectiveGroupsinOrganicSynthesis4edJohnWileySons中に記載されている。言及しうる保護基の例には、ヒドロキシ基のベンジルエーテルそしてカルボン酸基のベンジルエステルの形で存在することができ、そしてベンジル基がパラジウム触媒の存在下で触媒的水素化によって除去することができるベンジル保護基、カルボン酸基のtert-ブチルエステルの形で存在することができ、tert-ブチル基がトリフルオロ酢酸で処理することによって除去することができるtert-ブチル保護基、ヒドロキシ基及びアミノ基をエステル及びアミドの形で保護するのに使用することができ、そして酸又は塩基による加水分解によって開裂することができるアシル保護基、並びにアミノ基のtert-ブトキシカルボニル誘導体の形で存在することができ、そしてトリフルオロ酢酸で処理することによって開裂することができるアルキルオキシカルボニル保護基がある。カルボン酸基の好ましくない反応、例えば、Gが式Iの所望の化合物においてカルボン酸基である場合、式IIIの化合物に存在するカルボン酸基の好ましくない反応はまた、式IIの化合物と反応する際に別のエステルの形で、例えば、加水分解[例えば、水酸化ナトリウム又は水酸化リチウムのようなアルカリ金属水酸化物によって]によって開裂することができるメチル又はエチルエステルのようなアルキルエステルの形でそれらを使用することによって回避することもできる。前駆体基の例としては、例えば、加水分解条件下にて、カルボン酸基、カルボン酸エステル基及びカルボキサミド基に、還元によってアミノメチル基に変換することができるシアノ基NC-、N≡C-、及び還元によって、例えば、触媒的水素化によって、又は例えば、亜ジチオン酸ナトリウムを用いる還元によってアミノ基に変換することができるニトロ基を挙げることができる。前駆体基の更なる例には、オキソ基があり、該オキソ基は、ヒドロキシ基を含む式Iの化合物の合成過程で最初に存在しえ、これは例えば、水素化ホウ素ナトリウムなどのヒドリド錯体で還元することができ、あるいは、例えば、グリニャール化合物である有機金属化合物と反応することができる。何らかの保護基又は前駆体基が式II及びIIIの化合物中に存在し、そして反応の直接生成物がまだ所望の最終化合物ではない場合には、保護基の除去又は所望の化合物への変換は、一般にインサイチュで行うこともできる。式Iの化合物の合成のための出発化合物は通例、文献中に記載されている手順に従って、あるいはそうした手順に準じて製造することができるか、あるいは商業的に入手可能である。式IIの化合物の合成の例としては、AがCR1であり、DがNR2であり、そしてEがNである、すなわち、5-酸素置換ピラゾール-3-カルボン酸及び酸誘導体である式IIの化合物の合成のための合成手順が下記に図解されている。こうした手順では、水などの溶媒中、硫酸、塩酸又は酢酸などの酸の存在下で、式IVのオキサル酢酸を式Vの置換ヒドラジンと反応させると、R及びR1が水素である式IIaの5-ヒドロキシ-ピラゾール-3-カルボン酸が得られ、次いでこれは式IIIの化合物と反応させることができる。同様な方法で、オキサル酢酸ジエチル、すなわち、R1が水素であり、そしてR’がエチルである式VIの化合物を、置換ヒドラジンと反応させると、R1が水素であり、そしてRがエチルである式IIaの化合物を得ることができ、そして置換されたオキサリルアセタートsubstitutedoxalylacetates、例えば、R1が、メチル又はエチルなどのアルキル基であり、そしてR’がエチルである式VIの化合物を、置換ヒドラジンと反応させる[例えば、構成成分を加熱して、かつ/又は水酸化ナトリウム又は水酸化カリウムのようなアルカリ金属水酸化物などの塩基でそれらを処理する手段による]と、R1が、水素であるか、又は水素とは異なる別の意味を有しており、Rがアルキル基である、式IIaの化合物がそれぞれ得られ、これは、例えば、SSugiuraetalJMedChem208085PEGagnonetalCanJChem30904914;又はJP2000/169453中に記載されている。R1が水素であり、そしてRが、メチルなどのアルキル基である式IIaの化合物はまた、メタノールのようなアルコールなどの溶媒中、第3級アミン、例えば、トリエチルアミン又はEDIAなどの塩基の存在下で、式VIIのアセチレンジカルボキシラート、例えば、ジメチルアセチレンジカルボキシラートを、ヒドラジン誘導体と反応させることによって製造することができるEBuchnerChemBer2229292932参照。式IIa、V及びVIの化合物中の基R1及びR2は、式Iの化合物中の場合と同様に定義され、これに加えて、官能基が後に最終の基に変換される保護された形又は前駆体基の形で存在しうる。個々の場合によるが、こうした手順では、R1は、特に水素、又は例えば、メチル又はエチルであるC1-C6-アルキルなどの基であり、そしてR2は、特に、所望により、置換されていることもあるフェニル基又は芳香族のヘテロ環基などの芳香族基である。式VI及びVIIの化合物中の基R’は、C1-C4-アルキルであり、例えば、メチル又はエチルである。指示されているごとく、式IIaの化合物中の基Rは、水素又はC1-C4-アルキル、例えば、メチル又はエチルでありうる。式IIaの化合物、並びに式Iの化合物の合成及び式Iの化合物自体において出現する他の適切な化合物はまた、他の互変異性体形態、特に5の位置のヒドロキシ基がオキソ基として存在し、そして2の位置の環窒素原子が水素原子を持っている形態で存在しうる。式Iの化合物の合成において式IIaの化合物を使用することを意図することが必要である場合には、RがC1-C4-アルキルである式IIaの化合物が、Rが水素である式IIaの化合物に変換することができるのと同様に、Rが水素である式IIaの化合物、すなわち、カルボン酸は、RがC1-C4-アルキルである式IIaの化合物、あるいは別のカルボン酸エステルに容易に変換することができる。こうした変換は、当技術分野の当業者に周知である標準的な条件のもとで行うことができる。例えば、カルボン酸をエステル化して、メチル又はエチルエステルなどのエステルを得ることは、溶媒としてのそれぞれのアルコール中でカルボン酸を塩化水素のような酸又は塩化チオニルで処理することによって行なうことができ、そしてメチル又はエチルエステルなどのカルボン酸エステルをけん化してカルボン酸を得ることは、メタノール又はエタノールのようなアルコール、THF又はジオキサンのようなエーテル、又はメチルイソブチルケトンのようなケトン、又はそれらの混合物などの溶媒中、水酸化ナトリウム又は水酸化リチウムのようなアルカリ金属水酸化物などの塩基を加えた水の存在下で、エステルを処理することによって行うことができる。このことは、式Iの化合物の合成において存在する他の化合物中のカルボン酸基及びカルボン酸エステル基にその通りに適用される。式IIaの化合物を、式VIIIの求電子試薬と反応させることによって、式IIbの化合物に容易に変換することができる。この式IIbの化合物は、5の位置のヒドロキシ基上で置換したものであり、そして式IIIの化合物と同様に反応させることができる。式IIbの化合物中の基R1、R2及びRは、式IIbの化合物中の定義と同様である。式IIb及びVIIIの化合物中の基R10aは、R11、R12-NR13-CO-及びHet2-CO-から成る系列より選択され、上記において、R11、R12、R13及びHet2は、R11は水素ではなく、そしてこれに加えて、官能基は、後に最終の基に変換される保護された形、又は前駆体基の形で存在することができるという点を除いては、式Iの化合物中の定義と同様であり、すなわち、基R10a-O-は、これはヒドロキシ基ではないという点を除いて、式Iの化合物中の基R10の定義と実質的に同様である。式VIIIの化合物中の基Lは、それぞれの反応タイプにおける式IIaの化合物中のヒドロキシ基の酸素原子によって置き換えられうる求核的に置換可能な脱離基nucleophilicallysubstitutableleavinggroupであり、例えば、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素などのハロゲン、又はメタンスルホニルオキシ、トリフルオロメタンスルホニルオキシ、トルエンスルホニルオキシ、メトキシスルホニルオキシ又はエトキシスルホニルオキシなどのスルホニルオキシ基であり、又はLはまた、ヒドロキシ基でありえ、そして後者の場合には、式IIa及びVIIIの化合物は、例えば、光延反応の条件のもとで反応した。基R10aがR12-NR13-CO-又はHet2-CO-である場合には、式VIIIのそれぞれの化合物中の基Lは、塩素であることが有利であり、従って、式VIIIの化合物は、非環式又は環式カルバミルクロリドである。こうした式VIIIの化合物と式IIaの化合物の反応は通例、不活性溶媒中、例えば、トルエン、ジクロロメタン若しくはジクロロエタンのような炭化水素又は塩素化炭化水素中、THF若しくはジオキサンのようなエーテル中、トリエチルアミン若しくはEDIAのようなアミン、又は塩基性アルカリ金属塩のような無機塩基、例えば、炭酸ナトリウム若しくは炭酸セシウムのような炭酸塩などの塩基の存在下で、約0°C~約80°C、特に20°C~約60°Cの温度で行なわれる。式VIIIの化合物中の基R10aがR11である場合には、基R11は、例えば、アルキルなどの基であり、基Lは、ハロゲン又はスルホニルオキシ基であり、従って、式VIIIの化合物は、ハロゲン化アルキル、スルホン酸アルキル又は硫酸ジアルキル、あるいは、別の種類のそれぞれの化合物であり、式IIa及びVIIIの化合物の反応は、O-アルキル化であり、そして求核置換反応を構成する。こうした反応の場合の適切な条件は、当技術分野の当業者に周知のことであり、そして文献に広範囲に記載されており、例えば、SSugiuraetalJMedChem808085;WMLiuetalJHeterocyclChem44967971;又はUS5258397に記載されている。一般的に、この反応は、具体的なケースの詳細によって、不活性溶媒中、例えば、ベンゼン、トルエン、クロロベンゼン、ジクロロメタン、クロロホルム若しくはジクロロエタンなどの炭化水素又は塩素化炭化水素、THF、ジオキサン、ジブチルエーテル、ジイソプロピルエーテル若しくはDMEなどのエーテル、メタノール、エタノール若しくはイソプロパノールなどのアルコール、アセトン、ブタン-2-オン若しくはメチルイソブチルケトンなどのケトン、酢酸エチル若しくは酢酸ブチルなどのエステル、アセトニトリルなどのニトリル、DMF若しくはNMPなどのアミド、又は水溶液との2相混合物を含む溶媒の混合物中で、約-20°C~約100°Cの温度で、例えば、約0°C~約80°Cの温度で行なわれる。この反応はまた、イオン液体の存在下で行うこともできる。一般に、塩基、例えば、トリエチルアミン、EDIA若しくはN-メチルモルホリンなどの第3級アミン、あるいは水素化ナトリウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウム若しくは炭酸水素ナトリウムのようなアルカリ金属ヒドリド、水酸化物、炭酸塩又は炭酸水素塩などの無機塩基、あるいはナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムメトキシド、カリウムtert-ブトキシド、ナトリウムアミド又はリチウムジイソプロピルアミドなどのアルコシド又はアミドを加えることが、式IIaの化合物の求核性を促進するために、及び/又は反応の間、遊離する酸を結合させるために好都合であり、上記において、式IIaの化合物はまた、式VIIIの化合物と反応させる前に、個別に塩基で処理することができる。溶媒及び塩基などの反応条件の選択、並びに式VIIIの化合物中の基Lの選択によって、R10aがメチルである場合には、その化合物は、例えば、ヨードメタン又はブロモメタンなどのハライド、メチルトシラートなどのスルホナート、又は硫酸ジメチルなどのスルファートsulfateでありえ、また、式IIaの化合物との反応の位置選択性を制御することも可能であり、当技術分野の当業者に知られているごとく、その反応は、5の位置でヒドロキシ基の酸素原子上のほかに、2の位置の環窒素原子上でも生じうる。Rが水素である式IIaの化合物を、R10aがR11である式VIIIの化合物と反応させる場合には、式VIIIの化合物との反応は、5の位置のヒドロキシ基上以外に、カルボン酸基上で生じさせることができ、そして後者はエステルに変換することができる。次の反応工程のために、こうしたエステル基は、上記に説明したごとくカルボン酸に変換することができる。式VIIIの化合物中の基R10aが、R11である場合には、基R11は、アルキルのような基であり、例えば、基Lはヒドロキシであり、すなわち、式VIIIの化合物はアルカノールであるか、あるいはそれぞれ別の種類の化合物であり、式IIa及びVIIIの化合物の反応は、上記に説明した如く、光延反応の条件の下で行うことができる。光延反応は通例、トルエン若しくはジクロロメタンのような炭化水素又は塩素化炭化水素、あるいはTHF又はジオキサンのようなエーテルなどの不活性溶媒中、約0°C~約40°Cの温度で、例えば、約室温で、ジエチルアゾジカルボキシラート、ジイソプロピルアゾジカルボキシラート又はジ4-クロロベンジルアゾジカルボキシラートなどのアゾジカルボキシラート、及びトリフェニルホスフィン又はトリブチルホスフィンなどのホスフィンの存在下で行なわれるOMitsunobuSynthesis128参照。基A、D及びEが上記に例示的に考察した式IIa及びIIbの化合物中の場合以外の意味を有している式Iの化合物の合成において使用する式IIの化合物は、文献に記載され、そして当技術分野の当業者に一般的に知られている手順に従うか、あるいは手順に準じて同様に製造することができ、具体的な場合におけるその合成ストラティジーは、ヘテロ環の種類に依存する。例えば、AがNであり、DがNR2であり、そしてEがNである、式IIの化合物、すなわち、5-酸素置換[1,2,4]トリアゾール-3-カルボン酸誘導体の合成手順は、2-イミノ-1,3,4-オキサジアゾール誘導体のアルコール分解を含み、DD226883中に記載されている。このオキサジアゾール誘導体は、MNeitzeletalArchPharm313867878中に記載されている如く、シアナートcyanateとの反応によってアシルヒドラジンから得ることができる。AがNであり、DがNR2であり、そしてEがCR3である、式IIの化合物、すなわち、2-酸素置換イミダゾール-4-カルボン酸誘導体の合成手順は、ロジウム触媒の存在下で、α-ジアゾ-β-ケトエステルを、置換ウレアと反応させることを含み、SHLeeetalOrgLett5511514及びWO2008/139941中に記載されている。得られるイミダゾール誘導体の2の位置のヒドロキシ基は、その後、例えば、トリエチルオキソニウムテトラフルオロボラートでアルキル化されうる。AがCR1であり、DがNR2であり、そしてEがCR3である、式IIの化合物、すなわち、5-酸素置換ピロール-3-カルボン酸誘導体の合成手順は、α-ジカルボニル化合物をN-置換β-アミノ-アクリル酸エステルと反応させることを含み、ECaballeroetalTetrahedron5078497865中に記載されている。AがNであり、DがOであり、そしてEがCR3である式IIの化合物、すなわち、2-酸素置換[1,3]オキサゾール-4-カルボン酸誘導体の合成手順は、エチル2-クロロ-オキサゾール-3-カルボキシラート中の塩素原子を酸素置換基で交換することを含み、GLYoungetalTetrahedronLett4537973801;及びWO2007/000582中に記載されている。この2-クロロ-オキサゾール-3-カルボキシラートは、ブロモピルビン酸エチル及びウレアを縮合condensationさせ、得られた2-アミノ-オキサゾール誘導体をジアゾ化し、そして塩化銅で処理することによって得ることができるKJHodgettsetalOrgLett429052907中に記載されている。AがNであり、DがSであり、そしてEがCR3である式IIの化合物、すなわち、2-酸素置換[1,3]チアゾール-4-カルボン酸誘導体の類似の合成手順は、エチル2-ブロモ-チアゾール-3-カルボキシラート中の臭素原子の交換を含み、これはチオウレアで縮合condensationし、そして得られる2-アミノ-チアゾール誘導体をジアゾ化し、そして臭化銅で処理することによってハロ-ピルバートhalopyruvatesから得ることができ、このことはTRKellyetalJOrgChem6146234633中に記載されており、酸素置換基に関しては、WO94/27983;WO02/14311及びWO2009/104155に記載されている。同様に更なる式IIの化合物を製造することができる。式IIIのβ-アミノ酸及び誘導体は、商業上入手可能であるか、あるいは容易に入手可能な出発物質から、周知の標準的な方法によって、又はそうした方法に準じて合成することができる。例えば、R50及びR60が水素である式IIIのβ-アミノ酸及びそのアルキルエステルを製造する場合は、式R30-CO-R40のカルボニル化合物、特に、式R32-CO-Hのアルデヒドは、エタノールのようなアルコールなどの溶媒中、水酸化カリウムのようなアルカリ金属水酸化物などの塩基の存在下で、マロン酸モノ-エチルエステル及びアンモニアと反応させることができ[このことは、VMRodionovetalIzvAkadNaukSSSRSerKhim696702ChemAbstr47abstrno61888中に記載されている]、あるいは、VScudiJAmChemSoc571279;又はMKTseetalChemEurJ1218551874中に記載されているように、カルボニル化合物のマロン酸又はマロン酸ジエチルとの縮合生成物中の二重結合にアンモニアを添加し、そしてマロン酸ジエチルとの縮合生成物については反応生成物を塩酸などの酸で処理し、そして上記の説明の如く所望の場合、得られた生成物中で、それぞれエステル基を加水分解してカルボン酸にするか、又はカルボン酸基をエステル化する。例えば、鏡像異性的に純粋なこうした式IIIの化合物が、酒石酸などの光学的に活性な酸を用いて塩を結晶化させることによって、そして、例えば、MKTseetalによって言及されている論文中、又はJManoetalBioscienceBiotechnologyandBiochemistry7019411946中に記載されている如く、立体選択的酵素又は微生物分解することによって、ラセミ化合物から得ることができる。こうした化合物の別の合成ストラティジー、特に、R40、R50及びR60が水素であり、R30がR32である化合物、対応するアルデヒドから得ることができる、それぞれの3-置換アクリル酸は、例えば、オキサリルクロリドを用いて、酸クロリドに変換され、そしてこの酸クロリドはアルコールを用いてエステルに変換[例えば、tert-ブタノールを用いてtert-ブチルエステルに変換する]され、次いでアミノ基が、光学的に活性なアミンのリチウム塩、例えば、R--N-ベンジル-N-1フェニルエチルアミンのリチウム塩との反応によって、導入され、そして得られた3-置換tert-ブチル3-N-ベンジル-N-1-フェニルエチルアミノプロピオナート中のベンジル基及びフェニルエチル基が触媒的水素化によって切断されるSGDaviesetalTetrahedronAsymmetry2183186SGDaviesetalJChemSocPerkinTrans111291139参照。合成過程における式の化合物の構造モイエティの導入はまた、上記に説明した以外の別の順序でも生じさせることができる。例えば、R10がヒドロキシ以外の別の基である式Iの化合物の場合には、基R10を含む式IIの化合物を製造し、そしてそれを式IIIの化合物と反応させる代わりに、基R10の代わりにヒドロキシ基を具体的に含む式IIcの化合物を式IIIの化合物と反応させ、次いで得られる式Iaの化合物をヒドロキシ基上で、式VIIIの化合物と反応させて、R10がヒドロキシと異なる式Iの化合物、すなわち式Ibの化合物を得ることによって、変更する。最後に、上記に説明したように製造されるときに、式Iの化合物中の場合のように、式Ibの化合物中の任意の保護基を更に脱保護してもよいし、そして/又は前駆体基を最終の基に変換してもよい。式Ia、Ib及びIIcの化合物中の基A、D、E、G、R30、R40、R50及びR60は、式Iの化合物中の場合の定義と同様であり、そしてこれに加えて官能基が、後に最終の基に変換される、保護された形か、あるいは前駆体基の形で存在することができる。式IIcの化合物中の基Jは、式IIの化合物中の場合の定義と同様である。式Ibの化合物中の基R10aは、式IIb及びVIIIの化合物中の場合の定義と同様である。式IIとIIIの化合物の反応、及び式IIaとVIIIの化合物の反応に関して上記に与えられた説明は、式IIcとIIIの化合物の反応、及び式IaとVIIIの化合物の反応にそれぞれ同様に適用される。式Iの更なる化合物を得る場合、官能基の様々な変換を、式Iの化合物あるいは式Iの化合物の合成の中間体又は出発化合物において標準的な条件のもとで、行うことができる。例えば、式Iの化合物中のR10に相当するヒドロキシ基を含めて、ヒドロキシ基は、DMF又はNMPのようなアミド、又はアセトン又はブタン-2-オンのようなケトンなどの不活性溶媒中、炭酸カリウム又は炭酸セシウムのようなアルカリ金属炭酸塩などの塩基の存在下で、上記に説明したように、例えば、ハロゲン化合物、例えば、ブロミド又はヨージドを用いて、又は上記に言及した光延反応の条件下でそれぞれのアルコールを用いてアルキル化することによって、エーテル化することができる。ヒドロキシ基は、エステル化して、カルボン酸エステル又はスルホン酸エステルを生じさせることができ、あるいはハロゲン化剤で処理することによってハライドに変換することができる。ハロゲン原子は、出発化合物中の水素原子を置き換える、適切なハロゲン化剤、元素状態の臭素elementalbromine、塩化スルフリル又は1-クロロメチル-4-フルオロ-1,4-ジアゾニアビシクロ[2.2.2]オクタンビステトラフルオロボラート1chloromethyl4fluoro14diazoniabicyclo222octanebisJohnWileySons、及びその中に引用されている参照に記載されている手順に従って、又はそれらに準じて、当技術分野の当業者が精通している方法で行なうことができる。この発明の別の対象は、そのあらゆる立体異性体形態又は任意の比率の立体異性体形態の混合物、及びその塩、及びそれらのいずれか溶媒和物を含む、式Iの化合物の合成において出現する新規な出発化合物及び中間体{これには、式Ia、Ib、II、IIa、IIb、IIc、III、V、VI及びVIII[上記において、基A、D、E、G、J、L、R2、R10、R10a、R30、R40、R50及びR60は、上記の定義と同様である]が含まれる}、及び合成中間体又は出発化合物としてのそれらの使用である。式Iの化合物について上記に与えられている、一般的説明、実施態様の明細、並びに数及び基の定義はすべて、前記中間体及び出発化合物に同様に適用される。本発明の対象は特に、本明細書中に述べられている新規な具体的に述べた出発化合物及び中間体である。それらが遊離の化合物として述べられているか、及び/それとも特定の塩として述べられているかには無関係に、そして特定の塩が述べられていたとしても、これに加えて特有の塩の形で述べられていたとしても、それらは遊離の化合物の形で、及びそれらの塩の形での双方が本発明の対象である。式Iの化合物は、プロテアーゼであるカテプシンAを阻害し、このことは下記の薬理試験及び当技術分野の当業者に知られている他の試験で実証されうる。それ故、式Iの化合物及びそれらの生理学的に許容される塩及び溶媒和物は、価値のある医薬活性化合物である。式Iの化合物及びそれらの生理学的に許容される塩及び溶媒和物は、例えば、収縮期心不全、拡張期心不全、糖尿病性心不全及び駆出率保持心不全heartfailurewithpreservedejectionfractionを含む心不全、心筋症、心筋梗塞、心筋梗塞後の左心室機能不全を含む左心室機能不全、心臓肥大、梗塞後又は心臓手術後の心筋リモデリングを含む心筋リモデリング、心臓弁膜症、血管肥大、血管スティフネスvascularstiffnessを含む血管リモデリング、肺高血圧症を含む高血圧症、門脈高血圧症及び収縮期高血圧症、アテローム性動脈硬化症、末梢動脈閉塞性疾患PAOD、再狭窄、血栓症及び血管透過性障害、心臓虚血及び/又は再灌流障害を含む虚血及び/又は再灌流障害などの心臓血管疾患、並びに網膜の虚血及び/又は再灌流障害、炎症及び関節リウマチ及び骨関節炎などの炎症性疾患、腎乳頭壊死及び虚血/再灌流後の腎不全を含む腎不全などの腎疾患、嚢胞性線維症、慢性気管支炎、慢性閉塞性肺疾患COPD、喘息、急性呼吸窮迫症候群ARDS、気道感染及び肺がんなどの肺疾患、免疫疾患、糖尿病性腎障害及び糖尿病性心筋症を含む糖尿病性合併症、特発性肺線維症を含む肺線維症、心臓線維症、血管線維症、血管周囲線維症、腎尿細管間質性線維症renaltubulointerstitialfibrosisを含む腎線維症、ケロイド形成を含む線維化性皮膚病変fibrosingskinconditions、膠原病及び強皮症、及び肝臓線維症、肝硬変などの肝疾患などの線維性疾患、神経障害性疼痛、糖尿病性疼痛及び炎症性疼痛などの疼痛、黄斑変性症、神経変性疾患又は精神障害の処置のため、又は心筋梗塞後及び心臓手術後の心臓保護を含む心臓保護のため、又は腎臓保護のため使用することができる。式Iの化合物、及びそれらの生理学的に許容される塩及び溶媒和物は、利尿剤単独処置又は確立された利尿剤との組み合わせでとして使用することができる。疾患の処置は、軽減、緩和又は治癒の目的のために、現存する病変、又は生体の機能不全、又は現存する症状の治療と、それに罹患する可能性があり、そしてこれらの発症の防止又は抑制、又はこれらの発症の場合における減衰の目的のために、こうした予防又は防止を必要としているヒト又は動物における病変、又は生体の機能不全、又は症状の予防又は防止のどちらも意味するものと理解されなければならない。例えば、彼らの疾患歴のために心筋梗塞に罹患しやすい患者では、予防するか又は防止する医学的処置によって、心筋梗塞の発症又は再発は防止することできるか、又はその程度及び続発症を減じることができるか、あるいは喘息発作に罹患しやすい患者では、予防するか又は防止する医学的処置によって、そうした発作は防止できるか、又はその重篤度を減じることができる。疾患の処置は、急性の場合及び慢性の場合の双方において起こりうる。式Iの化合物の有効性は、下記の薬理試験及び当技術分野の当業者に知られている他の試験において実証することができる。R72-NR73-CO-から選択されるGを有する式Iの化合物、及びそれらの生理学的に許容される塩及び溶媒和物はまた、プロドラッグとしても使用することができる。それ故、式Iの化合物、及びそれらの生理学的に許容される塩及び溶媒和物は、動物、特に哺乳類、そしてとりわけ、ヒトにおいて、単独で、相互の混合物で、あるいは医薬組成物の形で医薬として、又は薬剤として使用することができる。この発明の対象はまた、医薬として使用するための式Iの化合物、及びそれらの生理学的に許容される塩及び溶媒和物、並びに有効成分として有効な用量の少なくとも1つの式Iの化合物及び/又はその生理学的に許容される塩及び/又はその溶媒和物、及び生理学的に許容される担体、すなわち、1つ若しくは複数の製薬学的に有害でない、又は無害のビヒクル及び/又は賦形剤、そして所望により1つ若しくは複数の他の医薬活性化合物を含んでなる医薬組成物及び薬剤である。更にこの発明の対象は、いずれかの言及した疾患の処置を含む上記又は下記に言及した疾患の処置[例えば、心不全、心筋梗塞、心肥大、糖尿病性腎障害、糖尿病性心筋症、心臓線維症、又は虚血及び/又は再灌流障害の処置]に使用するための、あるいは、心臓保護のための式Iの化合物、及びそれらの生理学的に許容される塩及び溶媒和物;いずれかの言及した疾患の処置を含む、上記又は下記に言及した疾患を処置[例えば、心不全、心筋梗塞、心肥大、糖尿病性腎障害、糖尿病性心筋症、心臓線維症、又は虚血及び/又は再灌流障害の処置]し、あるいは心臓を保護する薬剤を製造するための式Iの化合物、及びそれらの生理学的に許容される塩及び溶媒和物の使用上記において、疾患の処置は、上記に言及したそれらの治療及び予防を含む、並びにカテプシンAを阻害する薬剤の製造のためのそれらの使用である。本発明の対象はまた、いずれかの言及した疾患の処置を含む、上記又は下記に言及した疾患の処置[例えば、心不全、心筋梗塞、心肥大、糖尿病性腎障害、糖尿病性心筋症、心臓線維症、又は虚血及び/又は再灌流障害の処置]方法、あるいは心臓保護のための方法であって、それを必要とするヒト又は動物に、有効な量の少なくとも1つの式Iの化合物、及び/又はその生理学的に許容される塩、及び/又はその溶媒和物を投与することを含んでなる、上記方法である。式Iの化合物及びそれを含む医薬組成物及び薬剤は、経腸的に、例えば、経口、舌下又は直腸投与により、非経口的に、例えば、静脈内、筋肉内、皮下又は腹腔内注射又は注入により、あるいは局所的、経皮的percutaneous、経皮的transdermal、関節内又は眼球内投与などの別の投与形態によっても投与することができる。式Iの化合物、及びそれらの生理学的に許容される塩及び溶媒和物はまた、他の医薬活性化合物と組み合わせて使用することができ、上記において、こうした組み合わせ使用では、式Iの化合物及び/又はそれらの生理学的に許容される塩及び/又は溶媒和物と、1つ若しくは複数の他の医薬活性化合物が、分離して、同時に又は順に投与するために、1つの、同じ医薬組成物中に存在するか、あるいは2つ若しくはそれより多い医薬組成物中に存在することができる。他のこうした医薬活性化合物の例には、利尿剤、水利尿薬、アンジオテンシン変換酵素ACE阻害薬、アンジオテンシン受容体遮断薬、レニン阻害剤、βブロッカー、ジゴキシン、アルドステロン拮抗薬、一酸化窒素ドナー、硝酸塩nitrates、ヒドララジン、イオノトロープ、バソプレッシン受容体拮抗薬vasopressinreceptorantagonists、可溶性グアニル酸シクラーゼアクチベーター、スタチン類、ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体αPPAR-αアクチベーター、ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体γPPAR-γアクチベーター、ロシグリタゾン、ピオグリタゾン、メトホルミン、スルホニル尿素、グルカゴン様ペプチド-1GLP-1アゴニスト、ジペプチジルペプチダーゼIVDPPIV阻害薬、インスリン、抗不整脈薬、エンドセリン受容体拮抗薬、カルシウム拮抗薬、ホスホジエステラーゼ阻害剤、ホスホジエステラーゼ5PDE5阻害剤、第II因子/第IIa因子阻害剤、第IX因子/第IXa因子阻害剤、第X因子/第Xa因子阻害剤、第XIII因子/第XIIIa因子阻害剤、ヘパリン、糖タンパク質IIb/IIIa拮抗薬、P2Y12受容体拮抗薬、クロピドグレル、クマリンcoumarins、シクロオキシゲナーゼ阻害剤、アセチルサリチル酸、RAFキナーゼ阻害薬及びp38マイトジェン活性化プロテインキナーゼ阻害剤がある。この発明の対象はまた、任意の1つ若しくは複数の、本明細書中に開示されている式Iの化合物及びそれらの生理学的に許容される塩及び溶媒和物と、任意の1つ若しくは複数の、例えば、1つ又は2つの言及した他の医薬活性化合物との前記の組み合わせ使用である。本発明による医薬組成物及び薬剤は通例、約0.5~約90重量の式Iの化合物及び/又はその生理学的に許容される塩及び/又はその溶媒和物を含有し、そして式I及び/又はその生理学的に許容される塩及び/又は溶媒和物の活性成分の量は通例、約0.2mg~約1.5gであり、特に約0.2mg~約1gであり、更に特に、約0.5mg~約0.5gであり、例えば、単位投薬量あたり、約1mg~約0.3gである。医薬組成物の種類、及び具体的な場合の他の詳細に左右されるが、この量は指示された量から逸脱しうる。医薬組成物及び薬剤の製造については、それ自体公知の方法で行うことができる。この場合、式Iの化合物及び/又はそれらの生理学的に許容される塩及び/又は溶媒和物を、1つ若しくは複数の固体又は液体ビヒクル及び/又は賦形剤と一緒に、所望であれば、また上記に言及した他の1つ若しくは複数の医薬活性化合物と組み合わせて混和し、そして、その後ヒト医薬又は獣医薬に使用することができる投与量及び投与のための適切な形態とする。希釈剤又は増量剤及び賦形剤としても見なされうるビヒクルとしては、式Iの化合物と好ましくない形で反応しない適切な有機及び無機物質を使用することができる。医薬組成物及び薬剤中に含むことができる賦形剤、又は添加剤の種類の例としては、滑沢剤、保存剤、増粘剤、安定剤、崩壊剤、湿潤剤、デポ効果を達成する薬剤、乳化剤、塩[例えば、浸透圧に影響を与える]、緩衝剤物質、着色剤、矯味矯臭剤及び芳香剤を挙げることができる。ビヒクル及び賦形剤の例には、水、植物油、ワックス、エタノール、イソプロパノール、1,2-プロパンジオール、ベンジルアルコール、グリセロール、ポリオールなどのアルコール類、ポリエチレングリコール又はポリプロピレングリコール、三酢酸グリセロール、ポリビニルピロリドン、ゼラチン、セルロース、乳糖又はとうもろこしデンプンのようなデンプンなどの炭水化物、塩化ナトリウム、ステアリン酸及びステアリン酸マグネシウムなどのその塩、タルク、ラノリン、ワセリン、又はその混合物、例えば、生理食塩水又はアルコール類と水の混合物などの1つ若しくは複数の有機溶媒と水の混合物がある。経口及び直腸使用の場合には、例えば、錠剤、フィルムコーティング錠、糖衣錠、顆粒剤、ハード及びソフトゼラチンカプセル、坐剤、溶液[油性、アルコール性又は水溶液を含む]、シロップ、ジュース又はドロップ、更に懸濁液又はエマルションなどの医薬形態を使用することができる。非経口使用、例えば、注射又は注入の場合には、溶液、例えば、水溶液などの医薬形態を使用することができる。局所使用の場合には、軟膏、クリーム、ペースト、ローション、ゲル、スプレー、泡状物、エアロゾル、溶液又は粉末などの医薬形態を使用することができる。更なる適切な医薬形態には、例えば、インプラント及びパッチ及び吸入に適した形態がある。式Iの化合物及びそれらの生理学的に許容される塩はまた、例えば、注射可能な組成物を製造するために、凍結乾燥することもでき、そして得られた凍結乾燥物を使用することができる。特に、局所適用の場合にはまた、リポソーム組成物が適切である。医薬組成物及び薬剤はまた、1つ若しくは複数の他の活性成分、及び/又は、例えば、1つ若しくは複数のビタミン類を含むことができる。通常のごとく、式Iの化合物の投与量は、具体的なケースの状況によって左右され、そして慣習的な基準及び手順に従って医師によって調整される。例えば、これは投与される式Iの化合物、及びその効力、及び作用期間、個々の症状の性質及び重篤度、性別、年齢、体重及び処置される個々のヒト又は動物の反応性、処置が急性的であるか、それとも常習的であるか、それとも予防的であるか、あるいは更なる医薬活性化合物が式Iの化合物に加えて投与されるか否かによって左右される。通例、約75kgの体重の成人への投与の場合には、約0.1mg~約100mg/kg/日、特に、約1mg~約20mg/kg/日、例えば、約1mg~約10mg/kg/日それぞれの場合に体重1kgあたりのmgの投与量が投与される。1日の投与量は、単回投与の形で投与してもよいし、あるいはそれぞれの投与数、例えば、2、3又は4回のそれぞれの用量に分割した形で投与してもよい。投与はまた、連続的に、例えば、連続的注入又は点滴によって行なうこともできる。具体的な場合の個々の挙動に応じて、指示された投与量から上方にも、下方にも逸脱することが必要である場合がありうる。更に、ヒト医薬及び獣医薬における医薬活性化合物として、式Iの化合物はまた、生化学検討における補助として、あるいは科学的ツールとして、あるいは診断目的、例えば、カテプシンAの阻害が意図されている場合に、生体サンプルのインビトロでの診断のために使用することができる。式Iの化合物及びそれらの塩はまた、中間体として、例えば、別の医薬活性物質を製造するために使用することもできる。実施例次の実施例によって本発明が説明される。略語ACNアセトニトリルDCMジクロロメタンDMFN,N-ジメチルホルムアミドDMSOジメチルスルホキシドEA酢酸エチルEDIAN-エチル-ジイソプロピルアミンFAギ酸MOHメタノールNEMN-エチル-モルホリンTFAトリフルオロ酢酸THFテトラヒドロフランTOTUO-シアノエトキシカルボニルメチレンアミノ-N,N,N’,N’-テトラメチルウロニウムテトラフルオロボラート塩基性基を含む実施例化合物が逆相RPカラム物質分取高圧液体クロマトグラフィーHPLCによって精製され、そして慣例の如く、溶離剤が、トリフルオロ酢酸を含む水とアセトニトリルのグラジエント混合物であるときは、それらは蒸発又は凍結乾燥条件などの後処理の詳細に左右されるが、一部はトリフルオロ酢酸との酸付加塩の形で得られた。こうして含まれているトリフルオロ酢酸は、実施例化合物の名前及び構造式中には明示されていない。同様に、酸付加塩の形で得られた実施例化合物の他の酸成分もその名前及び式の中では一般に明示されていない。製造された化合物は通例、分光分析データ及びクロマトグラフィーデータ、特に、質量分析MS及びHPLC保持時間Rt;分単位によって特徴付けられ、該データは、HPLC/MS分析のキャラクタリゼーションの組み合わせLC/MSによって、及び/又は核磁気共鳴NMRスペクトルによって得られた。別途明記しない限り、1H-NMRスペクトルは、溶媒としてのD6-DMSO中、298K、500MHzで記録された。NMRキャラクタリゼ-ションでは、化学シフトδppm単位、水素原子の数H、及びグラフで示されているスペクトルから判定されたピークの多重度s:一重線、d:二重線、dd:二重の二重線、t:三重線、q:四重線、m:多重線が与えられる。MSキャラクタリゼーションでは通例、分子イオン[M]、例えば、[M]、あるいは、イオン[M1]、例えば、[M1]、すなわち、プロトン化された分子イオン[MH]、又はイオン[M-1]、例えば、[M-1]、すなわち、脱プロトン化された分子イオン[M-H][こうしたものは、使用されるイオン化方法によって形成された]などの関連するイオンのピークの質量数m/zが与えられる。通常、イオン化方法は、エレクトロスプレーイオン化ESであった。使用されたLC/MS方法の詳細は次の通りであった。方法LC1カラム:YMCPackJsphereH80,33×2.1mm,4μm;流速:1.3ml/分;室温;溶離剤A:水0.05TFA;溶離剤B:ACN0.05TFA;グラジエント:95A5B~5A95B2.5分以内;MSイオン化方法:ES。方法LC2カラム:WatersXBridgeC18,50×4.6mm,2.5μm;流速:1.3ml/分;室温;溶離剤A:水0.1FA;溶離剤B:ACN0.08FA;グラジエント:97A3B~40A60B3.5分以内,次いで2A98Bまで0.5分以内,次いで2A98B1.0分間,次いで97A3Bまで0.2分以内,次いで97A3B1.3分間;MSイオン化方法:ES。方法LC3カラム:YMCPackJsphereH80,33×2.1mm,4μm;流速:1.0ml/分;室温;溶離剤A:水0.05TFA;溶離剤B:ACN0.05TFA;グラジエント:98A2B1.0分間,次いで5A95Bまで4.0分以内,次いで5A95B1.25分間;MSイオン化方法:ES。方法LC4カラム:WatersXBridgeC18,50×4.6mm,2.5μm;流速:1.3ml/分;40°C;溶離剤A:水0.1FA;溶離剤B:ACN0.1FA;グラジエント:97A3B~40A60B3.5分以内,次いで2A98Bまで0.5分以内,次いで2A98B1.0分間,次いで97A3Bまで0.2分以内,次いで97A3B1.3分間;MSイオン化方法:ES。方法LC5カラム:WatersXBridgeC18,50×4.6mm,2.5μm;流速:1.7ml/分;40°C;溶離剤A:水0.05TFA;溶離剤B:ACN0.05TFA;グラジエント:95A5B~5A95B3.3分以内,次いで5A95B0.55分間,次いで95A5Bまで0.15分以内;MSイオン化方法:ES。方法LC6カラム:WatersXBridgeC18,50×4.6mm,2.5μm;流速:1.7ml/分;50°C;溶離剤A:水0.05TFA;溶離剤B:ACN0.05TFA;グラジエント:95A5B0.2分間,次いで5A95Bまで2.2分以内,次いで5A95B1.1分間,次いで95A5B0.1分以内,次いで95A5B0.9分間;MSイオン化方法:ES。方法LC7カラム:WatersXBridgeC18,50×4.6mm,2.5μm;流速:1.7ml/分;40°C;溶離剤A:水0.05TFA;溶離剤B:ACN0.05TFA;グラジエント:95A5B0.2分間,次いで5A95Bまで2.2分以内,次いで5A95B0.8分間,次いで95A5Bまで0.1分以内,次いで95A5B0.7分間;MSイオン化方法:ES。方法LC8カラム:WatersXBridgeC18,50×4.6mm,2.5μm;流速:1.7ml/分;40°C;溶離剤A:水0.05TFA;溶離剤B:ACN0.05TFA;グラジエント:95A5B0.3分間,次いで5A95Bまで3.2分以内,次いで5A95B0.5分間;MSイオン化方法:ES。方法LC9カラム:MerckChromolithFastGradRP18e,50×2mm;流速:2.0ml/分;室温;溶離剤A:水0.05TFA;溶離剤B:ACN0.05TFA;グラジエント:98A2B0.2分間,次いで2A98Bまで2.2分以内,次いで2A98B0.8分間,次いで98A2Bまで0.1分以内,次いで98A2B0.7分間;MSイオン化方法:ES。方法LC10カラム:WatersXBridgeC18,50×4.6mm,2.5μm;流速:1.3ml/分;45°C;溶離剤A:水0.1FA;溶離剤B:ACN0.1FA;グラジエント:97A3B~40A60B3.5分以内,次いで2A98Bまで0.5分以内,次いで2A98B1.0分間,次いで97A3Bまで0.2分以内,次いで97A3B1.3分間;MSイオン化方法:ES。方法LC11カラム:WatersUPLCBEHC18,50×2.1mm,1.7μm;流速:0.9ml/分;55°C;溶離剤A:水0.1FA;溶離剤B:ACN0.08FA;グラジエント:95A5B~5A95B1.1分以内,次いで5A95B0.6分間,次いで95A5Bまで0.1分以内,次いで95A5B0.2分間;MSイオン化方法:ES。方法LC12カラム:YMCPackJsphereH80,33×2.1mm,4μm;流速:1.0ml/分;室温;溶離剤A:水0.05TFA;溶離剤B:MOH0.05TFA;グラジエント:98A2B1.0分間,次いで5A95Bまで4.0分以内,次いで5A95B1.25分間;MSイオン化方法:ES。方法LC13カラム:WatersXBridgeC18,50×4.6,2.5μm;流速:1.3ml/分;室温;溶離剤A:水0.1FA;溶離剤B:ACN0.08FA;グラジエント:97A3B~2A98B18.0分以内,次いで2A98B1.0分間,次いで97A3Bまで0.5分以内,次いで97A3B0.5分間;MSイオン化方法:ES。方法LC14カラム:WatersXBridgeC184650mm;2,5μm,流速:1.3ml/分;溶離剤AH2O0.1FA;溶離剤B:ACN0.08FA;グラジエント:97A3B~2A98B18分以内,次いで2A98B1分間,次いで97A3Bまで0.5分以内,次いで97:3まで0.5分間。合成実施例11-2-フルオロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸硫酸400mlを、水400mlにゆっくり加えた。5°Cに冷却した後、2-フルオロ-フェニルヒドラジン塩酸塩123g,757mmolを加えると、褐色の懸濁液となった。次いで水400ml中のオキサル酢酸oxalaceticacid100g,757mmolの溶液を、25分間にわたってゆっくり加えた。2時間後、変換が完結し、そして固形物をろ過した。水で洗浄した後、この固形物を乾燥した。生成物151g,90が淡褐色の固形物として得られた。合成実施例1中で述べられている場合と同様にして、以下の化合物を製造した:5-ヒドロキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、1-2-フルオロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、1-2,5-ジメチル-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、1-3,5-ジメチル-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、1-2-クロロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、1-3-クロロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、1-4-クロロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、1-3-クロロ-4-フルオロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、5-ヒドロキシ-1-3-メトキシ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、1-2-クロロ-ピリジン-4-イル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、1-5-クロロ-ピリジン-2-イル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、5-ヒドロキシ-1-4-トリフルオロメチル-ピリミジン-2-イル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、5-ヒドロキシ-1-ピリジン-4-イル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、5-ヒドロキシ-1-ピリジン-3-イル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、5-ヒドロキシ-1-2-トリフルオロメチル-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、5-ヒドロキシ-1-3,5-ジフルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、5-ヒドロキシ-1-2,5-ジフルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、5-ヒドロキシ-1-2,6-ジフルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、1-3-クロロ-2-フルオロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、1-シクロペンチル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、1-シクロヘキシル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、5-ヒドロキシ-1-3-スルファモイル-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、5-ヒドロキシ-1-2-メタンスルホニル-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、1-tert-ブチル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸。合成実施例2S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸0.45mmolの1-2-フルオロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸を、5mlのDMFに溶解し、0.54mmolのTOTU及び1.125mmolのNEMを加え、そしてこの混合物を室温で5分間撹拌した。次いで0.495mmolのS-3-アミノ-3-o-トリル-プロピオン酸を加え、そしてこの混合物を室温で終夜撹拌した。溶媒を真空下にて蒸発させ、そして残留物を分取HPLCに付すと表題化合物が28の収率で得られた。合成実施例35-メトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸600mg2.94mmolの5-ヒドロキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸を30mlのDMF中に溶解し、1.925.9mmolの炭酸セシウム及び1.04g7.35mmolのヨードメタンを加え、そしてこの結果生じた混合物を4時間、80°Cに加熱した。この混合物をろ過し、そして溶媒を真空下にて除去した。残留物を、20mlのMOH及び5.9mlの1M水酸化ナトリウム水溶液中に溶解した。終夜撹拌すると反応が完結した。溶媒を除去し、そして残留物を分取HPLCに付すと、表題化合物が38の収率で得られた。合成実施例3中で述べられている場合と同様にして、以下の化合物を製造した:1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、1-2-クロロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、1-3-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、1-2,5-ジフルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、1-tert-ブチル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸。合成実施例4メチル1-2-フルオロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボキシラート1g4.5mmolの1-2-フルオロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸を20mlのMOH中に溶解した。535mg4.5mmolの塩化チオニルを慎重に加え、そしてこの混合物を室温で4時間撹拌した。次いで溶媒を真空下にて除去すると、900mg85の粗表題化合物が得られ、これは更に精製することはせずに次の工程で使用した。合成実施例5メチル1-2-フルオロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボキシラートジメチルアセチレンジカルボキシラート87.4g,757mmolを、メタノール1l中の2-フルオロ-フェニルヒドラジン塩酸塩100g,615mmolの溶液に0°Cで加えた。次いでトリエチルアミン125g,1.23molを、60分間にわたってゆっくり加えた。この溶液を室温で16時間撹拌し、次いで溶媒を減圧下にて除去し、そして残留物をEA500ml中に溶解した。塩酸水溶液500mlで洗浄した後、溶媒を減圧下にて除去した。表題化合物が定量的な収率でほぼ白色の固形物として得られた。合成実施例65-シクロプロピルメトキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸工程1:5-シクロプロピルメトキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチルエステル150mg0.635mmolのメチル1-2-フルオロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボキシラートを、8mlのTHF中に溶解した。207mg0.635mmolの炭酸セシウム及び400mg2.96mmolのブロモメチル-シクロプロパンを加え、そしてこの混合物を6時間50°Cに加熱した。次いでこの混合物をろ過し、そして溶媒を真空下にて除去した。粗表題化合物は更に精製することはせずに次の工程で使用した。工程2:5-シクロプロピルメトキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸工程1で得られた粗化合物を、10mlのメタノール中に溶解した。1.4mlの1M水酸化ナトリウム水溶液を加え、この混合物を室温で終夜撹拌した。溶媒を真空下にて除去し、そして残留物を分取HPLCによって精製すると、102mg58の表題化合物が得られた。合成実施例6中で述べられている場合と同様にして、以下の化合物を製造した:5-シクロプロピルメトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、5-シクロプロピルメトキシ-1-2,6-ジフルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、5-ジメチルカルバモイル-メトキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、工程1中のブロモメチル-シクロプロパンの代わりに、2当量の2-クロロ-N,N-ジメチル-アセトアミドを用いて、1-2-フルオロ-フェニル-5-2-オキソ-2-ピロリジン-1-イル-エトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸工程1中のブロモメチル-シクロプロパンの代わりに2当量の2-クロロ-1-ピロリジン-1-イル-エタノンを用いて。合成実施例71-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸工程1:メチル1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボキシラート炭酸カリウム27.8g,201mmol及び水3.62g,201mmolを、室温でメチルイソブチルケトン323ml中のメチル1-2-フルオロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボキシラート31.6g,134mmolの懸濁液に加えた。次いで硫酸ジメチル16.9g,134mmolをゆっくり加え、そしてこの混合物を2.5時間撹拌した。水を加えると、相分離した。有機相を蒸発させると、27.4gの表題化合物が白色固形物として得られた。工程2:1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸109mlの2M水酸化ナトリウム水溶液218mmolを、メチルイソブチルケトン中の工程1で得られた粗メチルエステルの溶液に加えた。室温で16時間後、変換が完結し、相分離した。水相を塩酸を用いて酸性にし、pH3にし、そしてEAで抽出した。有機相を蒸発させると、18.9g2工程で59の表題化合物が得られた。合成実施例7中で述べられている場合と同様にして、以下の化合物を製造したが、工程1中の硫酸ジメチルの代わりに硫酸ジエチルを用いた:5-エトキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、5-エトキシ-1-2-クロロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、5-エトキシ-1-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸。合成実施例8エチルS-3-アミノ-3-2-メチル-フェニル-プロピオナートS-3-アミノ-3-2-メチル-フェニルプロピオン酸10.0g,55.8mmolを、2-メチルテトラヒドロフラン100ml中に懸濁し、そしてエタノール25.7g,558mmolを加えた。この混合物を80°Cに加熱し、そして塩化チオニル6.64g,55.8mmolをゆっくり加えた。80°Cで2時間後、溶媒を蒸留によりほとんど完全に除去した。冷却後、この混合物を室温で16時間撹拌した。次いで、更に溶媒を減圧下で除去すると、一部2-メチルテトラヒドロフランを一緒に含む、エチルS-3-アミノ-3-2-メチル-フェニル-プロピオナート塩酸塩の形の表題化合物が定量的収率で得られた。合成実施例9エチルS-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-2-メチル-フェニル-プロピオナート工程1:1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニルクロリド2-メチルテトラヒドロフラン300ml中の1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸39.1g,167mmolの懸濁液を、0°Cに冷却し、そしてDMF293μl,3.81mmolを加えた。オキサリルクロリドoxalylchloride23.1g,182mmolを滴下した。室温で16時間後、約100mlの溶媒を蒸留により除去した。この結果生じた表題化合物の懸濁液は、次の工程で直接使用した。工程2:エチルS-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-2-メチル-フェニル-プロピオナート2-メチルテトラヒドロフラン200ml中のエチルS-3-アミノ-3-2-メチル-フェニル-プロピオナート塩酸塩42.4g,174mmolの溶液を、工程1で得られた約200mlの2-メチルテトラヒドロフラン中の1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニルクロリドの懸濁液に加えた。トリエチルアミン33.5g,331mmolを氷冷下にて滴下した。トリエチルアミンの添加が完了後、変換が完結し、そして水を加えた。相分離した後、有機相を水で洗浄し、そして蒸発させた。残留物を2-メチルテトラヒドロフラン500ml中に溶解し、そして1M塩酸で洗浄した。有機相を乾燥し、そして溶媒を減圧下で除去すると、表題化合物70.4g2工程で99が淡褐色油状物として得られた。合成実施例10S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-2-メチル-フェニル-プロピオン酸82.8mlの4M水酸化ナトリウム水溶液331mmolを、室温で2-メチルテトラヒドロフラン500ml中のエチルS-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-2-メチル-フェニル-プロピオナート70.4g,165mmolの溶液に加えた。この混合物を、室温で2時間、次いで40°Cで2時間、次いで室温で16時間撹拌した。相分離後、水相を塩酸を用いて酸性にし、pH3にした。生成物が酸性化すると一部沈殿した。この水性ろ液をEAで抽出した。抽出液を蒸発させ、そして残留物を酢酸イソプロピルで洗浄した。2つのバッチを集めると、53.6g82の表題化合物が白色結晶粉末として得られた。合成実施例115-2-シアノ-ベンジルオキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸1-2-フルオロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチルエステル200mg,0.847mmolを、5mlのDMF及び炭酸セシウム552mg,1.7mmol中に溶解し、そして2-ブロモメチル-ベンゾニトリル166mg,0.85mmolを加えた。この混合物を60°Cで5時間撹拌し、ろ過し、そして溶媒を真空下にて除去した。得られた粗5-2-シアノ-ベンジルオキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチルエステル235mg,79の残留物を、THF、MOH及び水それぞれ3mlの混合物中に溶解し、水酸化リチウム64.1mg,2.7mmolを加え、そしてこの混合物を室温で終夜撹拌した。溶媒を蒸発させた後、残留物をカラムクロマトグラフィーシリカゲル,DCM/MOH9:1に付すと、195mg86の表題化合物が得られた。合成実施例12S-3-{[5-2-シアノ-ベンジルオキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸エチルエステル190mg0.56mmolの2-シアノ-ベンジルオキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸を、6mlのDMF中に溶解し、そして213.5mg0.56mmolのO-7-アザベンゾトリアゾール-1-イル-N,N,N’,N’-テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスファート及び145.5mg1.12mmolのNEMを加えた。次いで116.7mg0.56mmolのエチルS-3-アミノ-3-2-メチル-フェニル-プロピオナートを加え、そしてこの混合物を室温で3時間撹拌した。溶媒を真空下にて除去し、そして残留物をカラムクロマトグラフィーシリカゲル,DCM/MOH100:1に付すと、210mg71の表題化合物が得られた。合成実施例13S-3-{[5-2-シアノ-ベンジルオキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸210mg0.4mmolのS-3-{[5-2-シアノ-ベンジルオキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸エチルエステルを、THF、MOH及び水それぞれ2mlの混合物中に溶解し、水酸化リチウム28.7mg,1.2mmolを加え、そしてこの混合物を室温で3時間撹拌した。溶媒を蒸発させた後、残留物をEA及び10クエン酸水溶液を用いて水性後処理aqueousworkupに処した。有機相を蒸発させた後、残留物をカラムクロマトグラフィーシリカゲル、DCM/MOH10:1に付すと、45mg23の表題化合物が得られた。合成実施例14S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-3-メチル-オキセタン-3-イルメトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-2-メチル-フェニル-プロピオン酸エチルエステル101mg0.245mmolのS-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-2-メチル-フェニル-プロピオン酸エチルエステル合成実施例2に述べられている場合に準じて1-2-フルオロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸及びエチルS-3-アミノ-3-2-メチル-フェニル-プロピオナートから製造したを、3mlのDMF中に溶解し、そして160mg0.5mmolの炭酸セシウム及び41.3mg0.245mmolの3-ブロモメチル-3-メチル-オキセタンを加えた。この混合物を65°Cで4時間撹拌した。溶媒をを蒸発させた後、残留物をEA及び10クエン酸水溶液を用いて水性後処理に処した。有機相から溶媒を除去させると、100mg82の生成物が得られた。合成実施例15S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-3-メチル-オキセタン-3-イルメトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-2-メチル-フェニル-プロピオン酸100mg0.2mmolのS-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-3-メチル-オキセタン-3-イルメトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-2-メチル-フェニル-プロピオン酸エチルエステルを、THF、MOH及び水の混合物それぞれ2ml中に溶解し、そして14.5mg0.61mmolの水酸化リチウムを加えた。この混合物を室温で終夜撹拌し、そして溶媒を除去した。残留物をカラムクロマトグラフィーシリカゲル,DCM/MOH9:1に付すと、75mg75の表題化合物が得られた。合成実施例16ピロリジン-1-カルボン酸5-S-2-カルボキシ-1-o-トリル-エチルカルバモイル-2-2-フルオロ-フェニル-2H-ピラゾール-3-イルエステル工程1:1-2-フルオロ-フェニル-5-ピロリジン-1-カルボニルオキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸150mg0.675mmolの1-2-フルオロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸を、5mlのTHF中に溶解した。440mg1.35mmolの炭酸セシウム及び90.2mg0.675mmolのピロリジン-1-カルボニルクロリドを加え、そしてこの混合物を4時間50°Cに加熱した。次いでこの混合物をろ過し、そして表題化合物を含有するろ液は、次の工程で直接使用した。工程2:ピロリジン-1-カルボン酸5-S-2-カルボキシ-1-o-トリル-エチルカルバモイル-2-2-フルオロ-フェニル-2H-ピラゾール-3-イルエステル0.675mmolのTOTU及び1.35mmolのEDIAを、工程1で得た1-2-フルオロ-フェニル-5-ピロリジン-1-カルボニルオキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸を含有するろ液に加えた。この混合物を室温で5分間撹拌し、次いで0.675mmolのS-3-アミノ-3-2-メチル-フェニル-プロピオン酸を加え、そしてこの混合物を室温で終夜撹拌した。次いで溶媒を蒸発させ、そして残留物を分取HPLCに付すと、表題化合物が67の収率で得られた。合成実施例16、工程1中で述べられている場合と同様にして、以下の化合物を製造した:5-ジメチルカルバモイルオキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、1-2-フルオロ-フェニル-5-ピペリジン-1-カルボニルオキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、1-2-フルオロ-フェニル-5-メチル-フェニル-カルバモイルオキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸。合成実施例174-ブロモ-1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸50mg0.21mmolの1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸を、1.5mlの酢酸中に溶解し、酢酸ナトリウム35mg,0.42mmol及び臭素50mg,0.21mmolを加え、そしてこの混合物を60分間撹拌した。溶媒を真空下にて除去し、そして残留物を水性後処理に処した。得られた粗表題化合物60mgは更に精製することはせずに次の工程で使用した。合成実施例184-クロロ-1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸工程1:4-クロロ-1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチルエステル300mg1.2mmolの1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチルエステルを、3mlの酢酸中に溶解した。162mg1.2mmolの塩化スルフリルを加え、そしてこの混合物を室温で4時間撹拌した。溶媒を真空下にて除去し、そして残留物を酸性水性後処理acidicaqueousworkupに処した。得られた粗表題化合物330mgは、更に精製することはせずに加水分解工程中で使用した。工程2:4-クロロ-1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸工程1で得られた粗4-クロロ-1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチルエステル330mg,1.16mmolを、6mlのジオキサン中に溶解し、そして5.8mlの1M水酸化リチウム水溶液を加えた。この混合物を56°Cで30分間撹拌した。酸性水性後処理によって、320mg100の表題化合物が得られた。合成実施例194-フルオロ-1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸工程1:4-フルオロ-1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチルエステル200mg0.8mmolの1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチルエステルを、2mlのアセトニトリル中に溶解し、そして745mg1.99mmolの1-クロロ-メチル-4-フルオロ-1,4-ジアゾニアビシクロ2.2.2オクタンビステトラフルオロボラートSelectfluor登録商標を加えた。この混合物を終夜撹拌した。次いで、反応が不完全かどうかにかかわりなく、ジエチルエーテル、水及び2N塩酸を加え、有機相を分離し、溶媒を蒸発させ、そして残留物を分取HPLCに付した。70mg33の表題化合物が得られた。工程2:4-フルオロ-1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸70mg0.26mmolの4-フルオロ-1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチルエステルを、1.3mlのジオキサン中に溶解し、そして1.305mlの1M水酸化リチウム水溶液を加えた。この混合物を56°Cで30分間撹拌し、次いで水及び2N塩酸を加え、そしてこの混合物をジエチルエーテルで抽出した。有機相を蒸発させると、67mg33の表題化合物が得られた。合成実施例201-2-フルオロ-フェニル-5-イソプロポキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸工程1:メチル1-2-フルオロ-フェニル-5-イソプロポキシ-1H-ピラゾール-3-カルボキシラート150mg0.635mmolの1-2-フルオロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチルエステル、166.6mg0.635mmolのトリフェニルホスフィン及び38.16mg0.635mmolの2-プロパノールを、1.5mlのDCM中に溶解し、次いで1.5mlのDCM中の0.635mmolのジ4-クロロベンジルアゾジカルボキシラートdiazodicarboxylateの溶液を加えた。室温で4時間撹拌した後、この混合物をろ過し、そして溶媒を真空下にて除去した。得られた粗表題化合物は、更に精製することはせずに加水分解工程に使用した。工程2:1-2-フルオロ-フェニル-5-イソプロポキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸工程1で得た粗メチル1-2-フルオロ-フェニル-5-イソプロポキシ-1H-ピラゾール-3-カルボキシラートを、6mlのMOH中に溶解し、2mlの1M水酸化ナトリウム水溶液を加え、そしてこの混合物を40°Cで5時間撹拌した。溶媒を除去し、そして残留物を酸性水性後処理に処すと、表題化合物が得られた70。合成実施例21S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-2-メチル-フェニル-プロピオン酸アミドDMF1.8mg,25μmol及びオキサリルクロリド160mg,1.26mmolを、室温で、DCM5ml中のS-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-2-メチル-フェニル-プロピオン酸500mg,1.26mmolの溶液に加えた。室温で16時間後、33アンモニア水溶液649mg,12.6mmolを加え、そしてこの混合物を更に16時間撹拌した。溶媒を減圧下で除去し、そして残留物を分取HPLCによって精製すると、170mg34の表題化合物が無色油状物として得られた。合成実施例22S-3-{[5-3,3-ジメチル-2-オキソ-ブトキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸工程1:5-3,3-ジメチル-2-オキソ-ブトキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチルエステル200mg0.85mmolの1-2-フルオロ-フェニル-5-ヒドロキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチルエステルを、5mlのDMF中に溶解した。552mg1.7mmolの炭酸セシウム及び152mg0.85mmolの1-ブロモ-3,3-ジメチル-ブタン-2-オンを加え、そしてこの混合物を、50°Cで6時間加熱した。次いでこの混合物をろ過し、そして溶媒を真空下にて除去した。得られた粗表題化合物は、更に精製することはせずに加水分解に処した。工程2:5-3,3-ジメチル-2-オキソ-ブトキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸100mg0.3mmolの5-3,3-ジメチル-2-オキソ-ブトキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸メチルエステルを、5mlのMOH中に溶解した。0.7mmolの水酸化リチウム及び2mlの水を加え、そしてこの混合物を終夜室温で撹拌した。溶媒を真空下にて除去し、そして残留物を10クエン酸溶液及びDCMを用いて、水性後処理に処した。有機相を乾燥し、そして溶媒を真空下にて除去すると、表題化合物が得られた。工程3:S-3-{[5-3,3-ジメチル-2-オキソ-ブトキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸324mg0.675mmolの5-3,3-ジメチル-2-オキソ-ブトキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸を、5mlのDMF中に溶解し、そして0.675mmolのTOTU及び1.35mmolのEDIAを加えた。この混合物を室温で5分間撹拌し、次いで0.675mmolのS-3-アミノ-3-2-メチル-フェニル-プロピオン酸を加え、そしてこの混合物を終夜室温で撹拌した。溶媒を蒸発させた後、残留物を分取HPLCに付すと、表題化合物が67の収率で得られた。合成実施例22、工程1及び2中で述べられている場合に準じて、工程1の1-ブロモ-3,3-ジメチル-ブタン-2-オンの代わりに、それぞれ、クロロ-アセトン、1-ブロモ-ブタン-2-オン及び2-ブロモ-1-シクロプロピル-エタノンを用いて、以下の化合物を製造した:1-2-フルオロ-フェニル-5-2-オキソ-プロポキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、1-2-フルオロ-フェニル-5-2-オキソ-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、5-2-シクロプロピル-2-オキソ-エトキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸。合成実施例23S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸50mg0.1mmolのS-3-{[5-3,3-ジメチル-2-オキソ-ブトキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸を、5mlのDCM中に溶解し、そして0.05mmolの水素化ホウ素ナトリウムを加えた。この混合物を室温で終夜撹拌した。溶媒を真空下にて除去し、そして残留物を分取HPLCに付すと、表題化合物が得られた52。合成実施例24S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸及びS-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸100mgのS-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸を、30°C溶離剤:ヘプタン/エタノール/MOH15:1:10.1TFA;流速:1.0ml/分でキラルカラムChiralpakADH55,250×4.6mmを用いるHPLCによって2つのジアステレオマーの表題化合物に分離した。45mgの最初のジアステレオマー保持時間16.35分がカラムから溶離され、そして40mgの二番目のジアステレオマー保持時間21.15分がカラムから溶離されて得られ、それらの一方は、アルコールモイエティでR立体配置を有するジアステレオマーであり、それらのもう一方は、アルコールモイエティでS立体配置を有するジアステレオマーであるアルコールモイエティでの立体化学については決定しなかった;これには任意に、カラムから溶離された最初のジアステレオマーをR立体配置と称し、カラムから溶離された二番目のジアステレオマーをS立体配置と称した。合成実施例251-2-フルオロ-フェニル-5-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸アルゴン下で、610mg1.9mmolの5-3,3-ジメチル-2-オキソ-ブトキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸を、20mlの乾燥THF中に溶解し、そして0°Cに冷却した。ジエチルエーテル4.2mmol中の1.4mlの3Mメチルマグネシウムブロミド溶液を10分間にわたって加えた。この混合物を終夜室温に達している状態にし、次いで50mlの水及び30mlのEAで希釈した。相分離後、水相を、1M塩酸を添加してpH=3に調整した。形成した沈殿物を40mlのDCMを添加することによって溶解させ、有機相を分離し、硫酸ナトリウム上で乾燥し、そして蒸発させた。390mg61の表題化合物が得られた。合成実施例25中に述べられている場合に準じて、5-2-エチル-2-ヒドロキシ-ブトキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸の場合には、メチルマグネシウムブロミドの代わりにエチルマグネシウムブロミドを用いて下記の化合物を製造した:1-2-フルオロ-フェニル-5-2-ヒドロキシ-2-メチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、1-2-フルオロ-フェニル-5-2-ヒドロキシ-2-メチル-プロポキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、5-2-エチル-2-ヒドロキシ-ブトキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸、5-2-シクロプロピル-2-ヒドロキシ-プロポキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボン酸。合成実施例26S-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-R-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸及びS-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-S-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸390mg1.16mmolの1-2-フルオロ-フェニル-5-2-ヒドロキシ-2,3,3-トリメチル-ブトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸を、6mlのDMF中に溶解し、380mgのTOTU1.16mmol及び420mgのNEM3.6mmolを加え、そしてこの混合物を室温で5分間撹拌した。次いで208mg1.16mmolのS-3-アミノ-3-2-メチル-フェニル-プロピオン酸を加え、そしてこの混合物を終夜室温で撹拌した。溶媒を蒸発させた後、残留物を分取HPLCに付した。2つのジアステレオマーの表題化合物がそれぞれ45mg得られ、それらの一方は、アルコールモイエティでR立体配置を有するジアステレオマーであり、それらのもう一方は、アルコールモイエティでS立体配置を有するジアステレオマーであるアルコールモイエティでの立体化学については決定しなかった;これには任意に、カラムから溶離された最初のジアステレオマーをR立体配置と称し、カラムから溶離された二番目のジアステレオマーをS立体配置と称した。合成実施例27S-3-{[5-R-2-シクロプロピル-2-ヒドロキシ-プロポキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸及びS-3-{[5-S-2-シクロプロピル-2-ヒドロキシ-プロポキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸100mgのS-3-{[5-2-シクロプロピル-2-ヒドロキシ-プロポキシ-1-2-フルオロ-フェニル-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸を、30°C溶離剤:ヘプタン/エタノール10:10.1TFA;流速:1.0ml/分でキラルカラムChiralpakOJH59,250×4.6mmを用いるHPLCによって2つのジアステレオマーの表題化合物に分離した。2つのジアステレオマーの表題化合物がそれぞれ40mg得られ、それらの一方は、アルコールモイエティでR立体配置を有するジアステレオマーであり、それらのもう一方は、アルコールモイエティでS立体配置を有するジアステレオマーであるアルコールモイエティでの立体化学については決定しなかった;これには、任意にカラムから溶離された最初のジアステレオマー保持時間29.12分をR立体配置と称し、カラムから溶離された二番目のジアステレオマー保持時間36.36分をS立体配置と称した。合成実施例281-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボン酸[S-2-1,1-ジメチル-プロピルカルバモイル-1-o-トリル-エチル]-アミド79.4mg0.2mmol,1当量のS-3-{[1-2-フルオロ-フェニル-5-メトキシ-1H-ピラゾール-3-カルボニル]-アミノ}-3-o-トリル-プロピオン酸を、4mlのDMF中に溶解し、5当量のN-エチルモルホリン及び1.1等量0.22mmolのTOTUを加え、そしてこの結果生じた混合物を室温で10分間撹拌した。次いで0.22mmolの1,1-ジメチル-プロピルアミンを加え、そしてこの結果生じた混合物を室温で終夜撹拌した。0.1mlのTFAを加え、この混合物を、ろ過し、そしてHPLCクロマトグラフィーに付すと、40mgの生成物が生じた収率:43。合成実施例中で述べられている場合に準じて、表1に列挙されている式Iの実施例化合物を製造した。1質量分析によるキャラクタリゼーション;特段指定しない限り、イオン[MH]の質量数を観察した。2下記に述べられている薬理試験カテプシンA阻害活性で決定されたカテプシンA阻害活性。Aは、0.1μM未満のIC50値を意味し、Bは、0.1μMと1μMの間のIC50値を意味し、Cは、1μMと30μMの間のIC50値を意味する。3実施例745及び746の2つの化合物;実施例747及び748の2つの化合物;実施例753及び754の2つの化合物;実施例758及び759の2つの化合物;実施例760及び761の2つの化合物;及び実施例763及び764の2つの化合物はそれぞれ、2つのジアスレテオマー化合物であり、これらの一方はアルコールモイエティでR立体配置を有するジアステレオマーであり、もう一方は、アルコールモイエティでS立体配置有するジアステレオマーであるアルコールモイエティに対する立体化学については決定しなかった;これには、任意に、クロマトグラフィーカラムから溶離された最初のジアステレオマーをR立体配置と称し、クロマトグラフィーカラムから溶離された二番目のジアステレオマーをS立体配置と称した。例示的な、実施例化合物の1H-NMRデータ実施例3δ275292375535585685737577585。実施例7δ12520232752953558677057385。実施例129δ24272939566271747576865。実施例523δ2352752956585707273578865。実施例524δ272957585725737474578875。実施例534δ24272956625717357577865。実施例548δ272853957597273575767657886。実施例564δ2327295658570735757886。実施例585δ285305458727686。実施例597δ28530395556257386875。実施例603δ28303254558737475576785875。実施例607δ242628565871747678798186。実施例618δ1052428295394055627173574575587。実施例672δ2427293739566267735745755855実施例680δ3039586274575575777889。実施例682δ222326529395762707373574575586。実施例684δ0305122327529405662707273735745755875。実施例690δ0305122252729405362707273574575586。実施例700δ112427295255661717357457557787。実施例744δ082452729394249566271735745755865。実施例751δ10526529395762737688。実施例757δ010250307105242729395662717357457686。実施例758δ08105265293954157562737688。実施例759δ08102652940415756257257688。実施例762δ0713265293957627376885。薬理試験aカテプシンA阻害活性組み換えヒトカテプシンA29-480残基,C末端に10-Hisタグを含む;RDSystems,1049SEを、組み換えヒトカテプシンLRDSystems952CYを用いてタンパク質分解活性にした。手短に言えば、カテプシンAを、活性化緩衝液25mM2-モルホリン-4-イル-エタンスルホン酸MES,pH6.0,5mMジチオトレイトールDTTを含有する中、1μg/mlカテプシンLと共に、10μg/mlで、37°Cで15分間インキュベートした。次いでカテプシンL活性を、システインプロテアーゼ阻害剤E-64[N-トランス-エポキシスクシニル-L-ロイシン-4-グアニジノブチルアミド;SigmaAldrich,E3132;活性化緩衝液/DMSO中に溶解されている]を添加することによって停止させ、10μMの終濃度とした。活性化したカテプシンAを、アッセイ緩衝液25mMMES,pH5.5,5mMDTTを含む中に希釈し、そして試験化合物3v/vDMSOを含むアッセイ緩衝液中に溶解したを加えて混和し、あるいは対照実験では、マルチプルアッセイプレート中のビヒクルと混和した。室温で15分間インキュベートした後、次いで基質として、N末端BodipyFL登録商標4,4-ジフルオロ-5,7-ジメチル-4-ボラ-3a,4a-ジアザ-s-インダセン-3-プロピオニル標識JPTPeptideTechnologiesGmbH;アッセイ緩衝液に溶解したを持っているブラディキニンをこの混合物に加えた。カテプシンAの終濃度は、833ng/mlであり、そして標識したブラディキニンの終濃度は2μMであった。室温で15分間インキュベーションした後、この反応を停止緩衝液130mM2-4-2-ヒドロキシ-エチル-ピペラジン-1-イル-エタンスルホン酸,pH7.4,0.013v/vTriton登録商標X100,0.13コーティング試薬3CoatingReagent3CaliperLifeSciences,6.5DMSO、及び20μMエベラクトンBebelactoneBSigmaE0886を含むを添加して停止させた。次いで非分解基質と生成物を、LabChip登録商標3000ドラッグディスカバリーシステム12-スリッパー-チップ12SipperChip;CaliperLifeSciencesを用いてマイクロフルイディックキャピラリー電気泳動microfluidiccapillaryelectrophoresisによって分離し、そしてそれぞれのピーク面積を決定することによって数値化した。基質ターンオーバーを、生成物ピーク面積を基質と生成物ピーク面積の総計で割ることによって計算し、こうして試験化合物の酵素活性及び阻害効果を数値化した。試験化合物で観察されたいくつかの濃度でのカテプシンA活性の阻害パーセンテージから、阻害濃度IC50、すなわち、酵素活性の50阻害をもたらす濃度を計算した。様々な実施例化合物のIC50値を表1に示した[ここで、Aは、0.1μM未満のIC50値を意味し、Bは、0.1μMと1μMの間のIC50値を意味し、Cは、1μMと30μMの間のIC50値を意味する]。Bインビボでの抗肥大及び腎保護活性本発明化合物のインビボでの薬理学的活性は、例えば、片側腎摘出術を付したDOCA-食塩感受性ラットのモデルにおいて検討できる。簡潔に述べれば、このモデルの左腎臓の片側腎摘出術UNXを体重150g~200gのスプラーグドーリーラットで行なった。手術後及びその後の各週の始めに、30mg/kg体重のDOCA酢酸デスオキシコルチコステロンdesoxycorticosteroneacetateを、皮下注射によってラットに投与した。DOCAで処理した腎摘出したラットに、1の塩化ナトリウムを含有する飲水を供したUNX/DOCAラット。このUNX/DOCAラットは、高血圧症、内皮機能不全、心筋肥大及び線維症、並びに腎不全を発症した。試験群UNX/DOCA試験及び無作為化されたUNX/DOCAラットから成るプラセボ群UNX/DOCAプラセボにおいて、ラットを、それぞれ、試験化合物の1日投与量例えば、ビヒクル中に、10mg/kg体重を溶解させた、あるいはビヒクルのみを、午前6時と午後6時の時点で2回の部分投与で強制経口投与によって処理した。UNX及びDOCA投与を付さなかった動物から成る対照群コントロールにおいては、動物に通常の飲水が与えられ、そしてビヒクルのみで処理された。処理の5週間後に、収縮期血圧SBP及び心拍数HRを、テイルカフ法tailcuffmethodによって非侵襲的に測定した。アルブミン尿及びクレアチニンを測定するために、24時間尿を代謝檻metaboliccagesに回収した。以前に述べられているごとくWLinzetalJRAAS155161、内皮機能を、胸部大動脈をリング状に切除してinexcisedrings評価した。心筋肥大及び線維症の測定には、心臓重量、左心室重量、及びヒドロキシプロリンとプロリンの関係が切除心臓部分で決定された。"