"式I式中、R1は、[CR42]nAr1、CH2nHet、CH2nCyc、またはA’を示し、R2は、[CR42]nAr2、CH[BOH2]CH2Het、、CH2nHet、CH2nCyc、CHC≡CHフェニルまたはAを示し、R3は、OH、Hal、NH2、CN、CF3、CHF2またはN3を示し、R4は、Hまたは1、2、3もしくは4個のC原子を有するアルキルを示し、R2およびR4はまた、一緒になって、2、3、4もしくは5個のC原子を有するアルキレンを示し、ここで、1個のCH2基はまた、NH、NA、N-COA、N-CH2nAr3、N-CH2nHet2、CH-A、CH-O-CH2nAr3、N-SO2AまたはOにより置き換えられていてもよく、および/またはAにより置き換えられていてもよく、Ar1は、フェニル、ナフチルまたはビフェニルを示し、その各々は、非置換であるか、またはHal、A、OH、OA、NH2、NHA、NA2、NO2、CN、COOH、COOA、CONH2、CONHA、CONA2、NHCOA、NHSO2A、COA、CHO、Het1、SO2NH2および/またはSO2Aにより、一、二、三、四もしくは五置換されており、Ar2は、フェニル、ナフチルまたはビフェニルを示し、その各々は、非置換であるか、またはHal、A、OH、OA、NH2、NHA、NA2、NO2、CN、COOH、COOA、CONH2、CONHA、CONA2、NHCOA、NHSO2A、COA、CHO、Het1、SO2NH2および/またはSO2Aにより、一、二、三、四もしくは五置換されており、Ar3は、非置換であるか、またはHal、OH、OAおよび/またはAにより、一、二もしくは三置換されたフェニルを示し、Hetは、1~4個のN、および/またはOおよび/またはS原子を有する、単環式または二環式の、飽和、不飽和または芳香族複素環を示し、それは、非置換であるか、またはHal、A、OH、OA、NH2、NHA、NA2、NO2、CN、COOH、COOA、CH2nCONH2、CH2nCONHA、CH2nCONA2、NHCOA、NHSO2A、COA、CHO、Het1、SO2NH2、SO2Aおよび/または=Oにより、一、二もしくは三置換されており、Het1は、1~4個のN、および/またはOおよび/またはS原子を有する、単環式の、飽和、不飽和または芳香族複素環を示し、それは、非置換であるか、またはHal、A、OH、OA、NH2、NHA、NA2、NO2、CN、COOHおよび/またはCOOAにより、一、二もしくは三置換されており、Het2は、ピリジル、ピリミジニル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピロリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリルまたはチアジアゾールを示し、Aは、1~10個のC原子を有する、非分枝状のまたは分枝状のアルキルを示し、ここで、1~7個のH原子は、F、Cl、Br、OH、CHO、COA、COOA、CN、CONA2、CONHAおよび/またはCONH2により置き換えられていてもよく、および/または、ここで、1個または2個の隣接しないCHおよび/またはCH2基は、O、Nおよび/またはNR4により置き換えられていてもよく、あるいは、Cycを示し、Cycは、3~7個のC原子を有する、環状アルキルを示し、Halは、F、Cl、BrまたはIを示し、nは、0、1、2、3または4を示す、で表される化合物、あるいはこれらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、または、全ての比率でのこれらの混合物。R1が、フェニル、ベンジル、ナフチルまたはビフェニルを示し、その各々は、非置換であるか、またはHal、CN、NHCOA、NHSO2A、SO2Aおよび/またはCONH2により、一、二、三、四もしくは五置換されており;AまたはCH2nHetを示す、請求項1に記載の化合物、あるいはこれらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、または、全ての比率でのこれらの混合物。R2が、[CR42]nAr2、CH[BOH2]CH2Het、CH2nCyc、、CHC≡CHフェニル、AまたはCH2nHetを示す、請求項1または2に記載の化合物、あるいはこれらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、または、全ての比率でのこれらの混合物。R3が、OH、N3、NH2またはFを示す、請求項1~3のいずれか一項に記載の化合物、あるいはこれらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、または、全ての比率でのこれらの混合物。Hetが、ピリダジニル、ピラゾリル、ベンゾイミダゾリル、ピリジル、ジベンゾフラニル、カルバゾリル、インドリル、ジヒドロインドリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、2,3-ジヒドロ-ベンゾ-1,4-ジオキシニル、クロマニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、キノリニル、イソキノリニル、イソインドリル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、プリニル、ナフチリジニル、ピリミジニル、インダゾリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピロリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾール、ベンゾチアゾリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、1,3-ベンゾ-ジオキソリル、ベンゾオキサゾリル、ピペリジン-1-イル、ピロリジン-1-イル、1,2-オキサジナン-2-イル、1,2,5-オキサジアジナン-2-イル、-1,3-オキサジナン-3-イルまたはヘキサヒドロピリミジニルを示し、その各々は、非置換であるか、またはA、OA、COOA、COA、CHO、CH2nCONH2、CH2nCONHA、CH2nCONA2、SO2A、NHSO2A、=Oおよび/またはHetにより、一、二もしくは三置換されている、請求項1~4のいずれか一項に記載の化合物、あるいはこれらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、または、全ての比率でのこれらの混合物。Het1が、ピリダジニル、ピラゾリル、ピリジル、ピペラジニル、モルホリニル、ピリミジニル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾール、ピペリジン-1-イル、ピロリジン-1-イル、テトラヒドロピラニル、1,2-オキサジナン-2-イル、1,2,5-オキサジアジナン-2-イル、-1,3-オキサジナン-3-イルまたはヘキサヒドロピリミジニルを示し、その各々は、非置換であるか、またはAおよび/またはOAにより、一、二もしくは三置換されている、請求項1~5のいずれか一項に記載の化合物、あるいはこれらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、または、全ての比率でのこれらの混合物。R1は、フェニル、ベンジル、ナフチルまたはビフェニルを示し、その各々は、非置換であるか、またはHal、CN、NHCOA、NHSO2A、SO2Aおよび/またはCONH2により、一、二、三、四もしくは五置換されており;AまたはCH2nHetを示し、R2は、[CR42]nAr2、CH2nCyc、CH[BOH2]CH2Het、、CHC≡CHフェニル、AまたはCH2nHetを示し、R3は、OH、N3、NH2またはFを示し、R4は、Hまたは1、2、3もしくは4個のC原子を有するアルキルを示し、R2およびR4はまた、一緒になって、2、3、4もしくは5個のC原子を有するアルキレンを示し、ここで、1個のCH2基はまた、NH、NA、N-COA、N-CH2nAr3、N-CH2nHet2、CH-A、CH-O-CH2nAr3、N-SO2AまたはOにより置き換えられていてもよく、および/またはAにより置き換えられていてもよく、Hetは、ピリダジニル、ピラゾリル、ベンゾイミダゾリル、ピリジル、ジベンゾフラニル、カルバゾリル、インドリル、ジヒドロインドリル、ベンゾフラニル、ジヒドロベンゾフラニル、2,3-ジヒドロ-ベンゾ-1,4-ジオキシニル、クロマニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、キノリニル、イソキノリニル、イソインドリル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、プリニル、ナフチリジニル、ピリミジニル、インダゾリル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピロリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾール、ベンゾチアゾリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、1,3-ベンゾ-ジオキソリル、ベンゾオキサゾリル、ピペリジン-1-イル、ピロリジン-1-イル、1,2-オキサジナン-2-イル、1,2,5-オキサジアジナン-2-イル、-1,3-オキサジナン-3-イルまたはヘキサヒドロピリミジニルを示し、その各々は、非置換であるか、またはA、OA、COOA、COA、CHO、CH2nCONH2、CH2nCONHA、CH2nCONA2、SO2A、NHSO2A、=Oおよび/またはHetにより、一、二もしくは三置換されており、Het1は、ピリダジニル、ピラゾリル、ピリジル、ピペラジニル、モルホリニル、ピリミジニル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピロリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾール、ピペリジン-1-イル、ピロリジン-1-イル、テトラヒドロピラニル、1,2-オキサジナン-2-イル、1,2,5-オキサジアジナン-2-イル、-1,3-オキサジナン-3-イルまたはヘキサヒドロピリミジニルを示し、その各々は、非置換であるか、またはAおよび/またはOAにより、一、二もしくは三置換されており、Het2は、ピリジル、ピリミジニル、フリル、チエニル、イミダゾリル、ピロリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリルまたはチアジアゾールを示し、Aは、1~10個のC原子を有する、非分枝状のまたは分枝状のアルキルを示し、ここで、1~7個のH原子は、F、Cl、Br、OH、CHO、COA、COOA、CN、CONA2、CONHAおよび/またはCONH2により置き換えられていてもよく、および/または、ここで、1個または2個の隣接しないCHおよび/またはCH2基は、O、Nおよび/またはNR4により置き換えられていてもよく、あるいは、Cycを示し、Ar2は、非置換であるか、またはA、Hal、CN、OHおよび/またはOAにより、一、二、三、四もしくは五置換されたフェニルを示し、Ar3は、非置換であるか、またはHal、OH、OAおよび/またはAにより、一、二もしくは三置換されたフェニルを示し、Cycは、3~7個のC原子を有する、環状アルキルを示し、Halは、F、Cl、BrまたはIを示し、nは、0、1、2、3または4を示す、請求項1~6のいずれか一項に記載の化合物、あるいはこれらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、または、全ての比率でのこれらの混合物。の群から選択される、請求項1に記載の化合物、あるいはこれらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、または、全ての比率でのこれらの混合物。請求項1~8のいずれか一項に記載の式Iで表される化合物、あるいはこれらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体の製造方法に関し、a式II式中、R1およびR3は、請求項1に示した意味を有し、およびLは、Cl、Br、Iまたは遊離のもしくは反応的に官能的に修飾されたOH基を示す、で表される化合物を、式IIIR2-NHR4III式中、R2およびR4は、請求項1に示した意味を有する、で表される化合物と反応させること、またはbR3がOHを示す式Iで表される化合物の調製のために、式IV式中、R1、R2およびR4は、請求項1に示した意味を有する、で表される化合物を酸化すること、またはcラジカルR3を、OH基をハロゲン原子で置き換えることにより、またはハロゲン原子をN3で置き換えることにより、他のラジカルR3に変換すること、および/または、式Iで表される塩基または酸を、その塩の1種に変換すること、を特徴とする、前記方法。少なくとも1種の請求項1~8のいずれか一項に記載の式Iで表される化合物および/またはこれらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体または立体異性体、または、すべての比率でのそれらの混合物、ならびに、任意の賦形剤および/またはアジュバントを含む、医薬。腫瘍、腫瘍転移、メサンギウム細胞の増殖性疾患、血管腫、増殖性網膜症、関節リウマチ、アテローム性動脈硬化血管新生、乾癬、眼の血管新生、骨粗しょう症、糖尿病および肥満症、リンパ性白血病、リンパ腫、マラリア、前立腺肥大の処置用の使用のための、請求項1~8に記載の式Iで表される化合物、ならびにこれらの薬学的に使用可能な塩、互変異性体および立体異性体、または、全ての比率でのこれらの混合物。腫瘍疾患が、扁平上皮の、膀胱の、胃の、腎臓の、頭頸部の、食道の、子宮頸部の、甲状腺の、腸の、肝臓の、脳の、前立腺の、尿生殖路の、リンパ系の、胃の、喉頭の、肺の、皮膚のもの、単球性白血病、肺腺癌、小細胞肺癌腫、膵臓癌、神経膠芽腫、乳癌腫、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、慢性リンパ性白血病、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫の群から選択される、請求項11に記載の式Iで表される化合物。治療的有効量の式Iで表される化合物を、1エストロゲン受容体モジュレーター、2アンドロゲン受容体モジュレーター、3レチノイド受容体モジュレーター、4細胞毒性剤、5抗増殖剤、6プレニルタンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、7HMG-CoA還元酵素阻害剤、8HIVプロテアーゼ阻害剤、9逆転写酵素阻害剤および10さらなる血管新生阻害剤、の群からの化合物と組み合わせて投与する、腫瘍の処置用の使用のための、請求項1~8のいずれか一項に記載の式Iで表される化合物および/またはこれらの生理学的に許容可能な塩または溶媒和物。治療的有効量の式Iで表される化合物を、放射線療法および、1エストロゲン受容体モジュレーター、2アンドロゲン受容体モジュレーター、3レチノイド受容体モジュレーター、4細胞毒性剤、5抗増殖剤、6プレニルタンパク質トランスフェラーゼ阻害剤、7HMG-CoA還元酵素阻害剤、8HIVプロテアーゼ阻害剤、9逆転写酵素阻害剤および10さらなる血管新生阻害剤、の群からの化合物と組み合わせて投与する、腫瘍の処置用の使用のための、請求項1~8のいずれか一項に記載の式Iで表される化合物および/またはこれらの生理学的に許容可能な塩または溶媒和物。"