式I式中、X1はO、NR1又はSから選択され、そして、X2はCH又はNから選択され、ここで、R1は窒素保護基である。の化合物の製造法であって、式IIの化合物の、iメチル-又は場合により置換アリール-リチウム、次いで、n-ブチル-、s-ブチル-、t-ブチル-又はn-ヘキシル-リチウム、次いで、ボレートエステルとの逐次反応を含む、前記製造法。X1がOである請求項1に記載の方法。X2がNである請求項1又は2に記載の方法。前記メチル-又は場合により置換アリール-リチウムが4-メチルフェニルリチウム又はメチルリチウムである請求項1~3のいずれかに記載の方法。前記n-ブチル-、s-ブチル-、t-ブチル-又はn-ヘキシル-リチウムがn-ヘキシルリチウム又はn-ブチルリチウムである請求項1~4のいずれかに記載の方法。前記ボレートエステルがトリイソプロピルボレートである請求項1~5のいずれかに記載の方法。請求項1~6のいずれかの方法により製造される4フェニルボロン酸。