ロラタジン、1つまたは複数のモノおよびジグリセリド中鎖脂肪酸、1つまたは複数の分散剤、ならびに1つまたは複数の界面活性剤を含む、ロラタジンの医薬製剤。1つまたは複数のトリグリセリド中鎖脂肪酸をさらに含む、請求項1に記載の製剤。水をさらに含む、請求項1または2に記載の製剤。ロラタジンの量が、約3重量~約7重量の範囲である、請求項1から3のいずれか一項に記載の製剤。モノおよびジグリセリド中鎖脂肪酸の量が、約33重量~約83重量の範囲である、請求項1から4のいずれか一項に記載の製剤。トリグリセリド中鎖脂肪酸の量が、約8重量~約50重量の範囲である、請求項2から5のいずれか一項に記載の製剤。分散剤の量が、約7重量~約12重量の範囲である、請求項1から6のいずれか一項に記載の製剤。界面活性剤の量が、約2重量~約5重量の範囲である、請求項1から7のいずれか一項に記載の製剤。水の量が、約1重量~約4重量の範囲である、請求項3から7のいずれか一項に記載の製剤。前記モノおよびジグリセリド中鎖脂肪酸が、モノおよびジカプリン酸グリセリル、モノカプリル酸プロピレングリコール、カプリル酸プロピレングリコール、ラウリン酸プロピレングリコールならびにモノラウリン酸プロピレングリコールからなる群から選択される、請求項1に記載の製剤。前記トリグリセリド中鎖脂肪酸が、トリカプリル酸カプリン酸グリセリルおよびカプリル酸カプリン酸グリセロールおよびカプリル酸カプリン酸トリグリセリドからなる群から選択される、請求項2に記載の製剤。前記分散剤がポビドンを含む、請求項1に記載の製剤。前記ポビドンが、ポビドンK12、ポビドンK17およびポビドンK30からなる群から選択される、請求項12に記載の製剤。前記界面活性剤が、非イオン性界面活性剤を含む、請求項1に記載の製剤。前記界面活性剤が、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、エトキシル化脂肪族アルコールおよびカプリロカプロイルマクロゴール8グリセリドからなる群から選択される、請求項14に記載の製剤。分散剤の量対界面活性剤の量が、約1751~約251の比率で存在する、請求項1に記載の製剤。前記製剤の親水性親油性バランス値が、約3~約7の間である、請求項1に記載の製剤。前記HLB値が、約5~約6の間である、請求項17に記載の製剤。前記モノグリセリド中鎖脂肪酸のHLB値が、約5~約6の間である、請求項1に記載の製剤。前記トリグリセリド中鎖脂肪酸のHLB値が、約11である、請求項2に記載の製剤。前記界面活性剤のHLB値が、約14~約17の間である、請求項1に記載の製剤。薬物送達ビヒクルと、前記薬物送達ビヒクル内に配置された、ロラタジン、1つまたは複数のモノおよびジグリセリド中鎖脂肪酸、1つまたは複数の分散剤ならびに1つまたは複数の界面活性剤を含む充填用製剤とを含む、経口投与のためのロラタジン剤形。1つまたは複数のトリグリセリド中鎖脂肪酸をさらに含む、請求項22に記載の剤形。水をさらに含む、請求項22または23に記載の剤形。ロラタジンの量が、約3重量~約7重量の範囲である、請求項22から24のいずれか一項に記載の剤形。モノおよびジグリセリド中鎖脂肪酸の量が、約33重量~約83重量の範囲である、請求項22から25のいずれか一項に記載の剤形。トリグリセリド中鎖脂肪酸の量が、約8重量~約50重量の範囲である、請求項22から26のいずれか一項に記載の剤形。分散剤の量が、約7重量~約12重量の範囲である、請求項22から27のいずれか一項に記載の剤形。界面活性剤の量が、約2重量~約5重量の範囲である、請求項22から28のいずれか一項に記載の剤形。水の量が、約1重量~約4重量の範囲である、請求項22から29のいずれか一項に記載の剤形。前記モノおよびジグリセリド中鎖脂肪酸が、モノおよびジカプリン酸グリセリル、モノカプリル酸プロピレングリコール、カプリル酸プロピレングリコール、ラウリン酸プロピレングリコールならびにモノラウリン酸プロピレングリコールからなる群から選択される、請求項22に記載の剤形。前記トリグリセリド中鎖脂肪酸が、トリカプリル酸カプリン酸グリセリルおよびカプリル酸カプリン酸グリセロールおよびカプリル酸カプリン酸トリグリセリドからなる群から選択される、請求項23に記載の剤形。前記分散剤がポビドンを含む、請求項22に記載の剤形。前記ポビドンが、ポビドンK12、ポビドンK17およびポビドンK30からなる群から選択される、請求項33に記載の剤形。前記界面活性剤が非イオン性界面活性剤を含む、請求項22に記載の剤形。前記界面活性剤が、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、エトキシル化脂肪族アルコールおよびカプリロカプロイルマクロゴール8グリセリドからなる群から選択される、請求項35に記載の剤形。分散剤の量対界面活性剤の量が、約1751~約251の比率で存在する、請求項22に記載の剤形。前記製剤の親水性親油性バランス値が、約3~約7の間である、請求項22に記載の剤形。前記HLB値が、約5~約6の間である、請求項38に記載の製剤。前記モノグリセリド中鎖脂肪酸のHLB値が、約5~約6の間である、請求項22に記載の剤形。前記トリグリセリド中鎖脂肪酸のHLB値が、約11である、請求項23に記載の剤形。前記界面活性剤のHLB値が、約14~約17の間である、請求項22に記載の剤形。前記薬物送達ビヒクルが、カプセルを含む、請求項22に記載の剤形。前記カプセルが、ソフトゼラチンカプセルを含む、請求項43に記載の剤形。前記カプセルが、ゼラチンから必須になる、請求項43に記載の剤形。したがって、ソフトゲルカプセル剤形中で使用するための、ロラタジンを可溶化し、再結晶化せずに周囲条件で長期保管安定性を呈する、ロラタジンを含有する改善された医薬製剤が必要である。有効な、より急速な吸収のために、ロラタジンのinvitro溶解性の増加が望ましい。また、活性成分のバイオアベイラビリティーに悪影響を及ぼさない充填用製剤も必要である。さらに、これらの基準を両方とも満足し、ロラタジンの充填濃度も増加させる製剤が望ましい。こうした製剤があれば、所与の用量の活性物質に、より小さいサイズのカプセルを使用することが可能になろう。適切なサイズおよび許容される製造経済性を有するソフトゲルカプセル剤形中への封入に十分なロラタジン濃度を支持することが可能な、ロラタジンの改善された医薬製剤を得ることが、有利で望ましいと考えられよう。本発明の一態様によれば、ロラタジン、1つまたは複数のモノおよびジグリセリド中鎖脂肪酸、1つまたは複数の分散剤ならびに1つまたは複数の界面活性剤を含む、ロラタジンのinvitro溶解性およびバイオアベイラビリティーを向上させるための医薬製剤が提供される。ロラタジン、1つまたは複数のモノジトリグリセリド中鎖脂肪酸と1つまたは複数のトリグリセリド中鎖脂肪酸との混合物、1つまたは複数の分散剤および1つまたは複数の界面活性剤を含む、ロラタジンのinvitro溶解性およびバイオアベイラビリティーを向上させるための医薬製剤も提供される。本発明の別の態様によれば、薬物送達ビヒクルと、該薬物送達ビヒクル内に配置された、ロラタジン、1つまたは複数のモノおよびジグリセリド中鎖脂肪酸、1つまたは複数の分散剤ならびに1つまたは複数の界面活性剤を含む製剤とを含む、ロラタジンのinvitro溶解性およびバイオアベイラビリティーを向上させるためのロラタジン剤形が提供される。薬物送達ビヒクルと、該薬物送達ビヒクル内に配置された、ロラタジン、1つまたは複数のモノジトリグリセリド中鎖脂肪酸と1つまたは複数のトリグリセリド中鎖脂肪酸との混合物、1つまたは複数の分散剤および1つまたは複数の界面活性剤を含む製剤とを含む、ロラタジンのinvitro溶解性およびバイオアベイラビリティーを向上させるためのロラタジン剤形も提供される。消費者受容性および許容される製造コストの助けとなるようにできるだけ小型のカプセルを製造するために、所与の充填体積内で高濃度の溶液として機能性が改善された製剤を作製することは、本発明のさらなる一態様である。本発明は、さらに、ソフトゼラチンカプセルまたは適切な剤形内で適合する充填用組成物を支持するのに適した最適な安定性を有する製剤を提供する。invitro溶解性およびバイオアベイラビリティーが向上しており、ソフトゼラチンカプセルまたは適切な剤形中への封入に適した許容される安定性を有する、より高いロラタジン濃度を支持することが可能な改善された医薬製剤を開示する。さらに、他の活性医薬成分との組合せに適した医薬製剤も開示する。本発明のロラタジン製剤は、一般には、ロラタジン、モノおよびジグリセリド中鎖脂肪酸、分散剤ならびに界面活性剤を含んでいる。該ロラタジン製剤は、トリグリセリド中鎖脂肪酸をさらに含んでもよい。加えて、必要に応じて水が含まれていてもよい。本発明のロラタジン製剤を用いると、ロラタジン誘導体の使用を必要とせずに、ソフトゲルカプセルまたは適切な剤形中への封入に適した、より高濃度の活性成分を入れることができる溶液が作製される。脱アルコキシカルボニル化形態のロラタジンを排除することにより、より経済的な製造工程が可能になる。本発明のロラタジン化合物は、Villaniに付与された米国特許第4282233号に記載された方法により調製できる。ロラタジンを調製するための出発物質および試薬は、当技術分野で周知であり容易に入手でき、ロラタジンは、従来の有機合成手法を用いて合成できる。本明細書に記載する製剤中では、任意の適切な医薬用ロラタジンを使用してもよい。該製剤中のロラタジンの量は、約3重量~約7重量の範囲である。本発明により使用できる機能性充填用製剤は、中程度に親油性であり、かつ、水素結合能力を有するものである。好ましくは、該製剤の親水性親油性バランス値は、約3~約7の範囲、より好ましくは約5~約6の範囲である。好ましくは、該製剤は、モノグリセリド中鎖脂肪酸とトリグリセリド中鎖脂肪酸との混合物を、機能的な可溶化剤として有する。適切な機能性充填用製剤は、1つまたは複数のモノおよびジグリセリド中鎖脂肪酸を含んでもよい。適切なモノおよびジグリセリド中鎖脂肪酸としては、これらに限定されないが、モノおよびジカプリン酸グリセリルMCMなど、モノカプリル酸プロピレングリコール90など、カプリル酸プロピレングリコールPGMCなど、ラウリン酸プロピレングリコールFCCならびにモノラウリン酸プロピレングリコール90が挙げられる。モノおよびジグリセリド中鎖脂肪酸は、該製剤中に、約33重量~約83重量の合計量で存在してもよい。適切な機能性充填用製剤は、1つまたは複数のモノおよびジトリグリセリド中鎖脂肪酸と1つまたは複数のトリグリセリド中鎖脂肪酸との混合物を含むこともできる。適切なトリグリセリド中鎖脂肪酸としては、これらに限定されないが、トリカプリル酸カプリン酸グリセリルAbitecCorporationから入手可能なCAPTEX300など、カプリル酸カプリン酸グリセロールAbitecCorporationから入手可能なCAPTEX355などおよびカプリル酸カプリン酸トリグリセリドGattefosseから入手可能なLABRAFACCC、Sasolから入手可能なMIGLYOL810またはSasolから入手可能なMIGLYOL812などが挙げられる。最も好ましいのは、モノグリセリド中鎖脂肪酸のCAPMULMCMおよびトリグリセリド中鎖脂肪酸のCAPTEX355である。トリグリセリド中鎖脂肪酸は、該製剤中に、約8重量~約50重量の合計量で存在してもよい。本発明の機能性充填用製剤は、水中での充填物の均一分散性を向上させるために、1つまたは複数の分散剤の分散剤組成物をさらに含むことができる。但し、追加的な分散剤の量は、充填物の体積をあまり増加させずに水または胃液中での充填物の均一な分散を向上させるだけ十分な量で存在する。分散剤は、約7重量~約12重量の合計量で存在してもよい。使用できる適切な分散剤としてはポビドンが挙げられるが、これらに限定されない。本発明により使用される分散組成物は、ポビドンを、1つまたは複数の界面活性剤と組み合わせたものであってもよい。好ましい分散剤は、約1751~約251の比率で存在する、ポビドンK12とPolysorbate80との混合物である。使用できる適切な界面活性剤としては、これらに限定されないが、親水性親油性バランス値が約14~約17の範囲の非イオン性界面活性剤Polysorbate40、Polysorbate80、Polysorbate60、Polysorbate20およびPolysorbate120などのポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルOleth2020、Ceteareth20CS20などのエトキシル化脂肪族アルコールおよびカプリロカプロイルマクロゴール8グリセリド90が挙げられる。界面活性剤は、約2重量~約5重量の総量で存在してもよい。本発明の機能性充填用製剤は、水を約1重量~約4重量の量で含むこともできる。医薬組成物を含有するソフトゲルカプセルは、Stroudら、米国特許第5735105号に記載されているものなど、従来のおよび公知の封入手法を用いて調製できる。一般には、ソフトゲルカプセル剤形用のゲルカプセル製剤は、生ゼラチンと、該ゼラチンを可塑化させて、デザインによりまたは好みにより必要に応じた適当な硬度にカプセルを作製するために加える1つもしくは複数の原料とからなる。当業者には、どのようなカプセル材料組成物が適当であるか、理解されよう。適当な可塑剤としては、哺乳動物ゼラチンのカプセルの製造において同じ目的に使用される材料が挙げられる。代表的な可塑剤は、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコールなど、さまざまな多価アルコールの任意のものである。他の可塑剤としては、単純多糖または複合多糖の加水分解およびまたは水素化により調製できる、糖および多糖を挙げることができる。他の成分を該ゼラチンカプセル組成物中に組み込むこともできるが、但し、そうした成分がフィルムの融点融解点の特徴を変化させないことが条件である。該カプセル組成物の溶融状態の間に典型的に加えられるこれらの追加的な成分の代表的なものとしては、以下が挙げられる香味剤、不透明化剤、保存剤、脆化阻害剤、着色料、染料および顔料、ならびに崩壊剤。機能目的、感覚刺激目的および外見目的のための従来の医薬用または食品用原料の使用は許容されるが、但し、そのような原料が、フィルムの特徴、および、ソフトゲルカプセルの機能的な特徴を変化させないことが条件である。本発明のロラタジン組成物を含有するソフトゲルカプセル剤形は、H1受容体拮抗剤または抗ヒスタミン治療を必要とする患者に経口投与できる。本発明により製剤化する際、10mgロラタジン用量は、5ミニム以下のサイズの楕円形のソフトゲルカプセルに入れることができる。10mgロラタジン用量は、カプセルサイズが23ミニムサイズもの小型である楕円形のソフトゲルカプセル内に含有させることができる。本発明のカプセルサイズの体積は、ミニムの用語で表現する。本発明の製剤に、比例による調節を行なって、5mg、15mgおよび20mgロラタジンなどの他の投与量を入れてもよい。本発明の製剤は、そのような投与量を適切なサイズおよび形状のソフトゲルカプセル剤または適当な剤形中に充填するのに適している。製造過程において備わるべきなのは、必要な量の充填材料を入れることのできる広範な形状およびサイズにわたりカプセル剤を製造する能力である。以下は、本発明により作製されるいくつかのロラタジン製剤を例証する実施例である。以下に示す実施例は、本発明の特定の実施形態を例証することを意図したものであり、特許請求の範囲を含め、本明細書の範囲を限定することを意図したものでは決してない。ロラタジンソフトゲルカプセル充填用製剤ソフトゲルカプセル1個当たりロラタジンソフトゲルカプセルの溶解プロファイルサイズが3の楕円形のソフトゼラチンカプセル中に封入した、実施例6に記載した製剤の溶解プロファイルを、溶解媒体として37°Cの水を使用したUSP溶解装置2番を50RPMのパドル速度で使用して、定量した。UV検出器を272nmで使用して、薬物の放出をHPLCにより定量した。溶解結果を、以下の表に示す。本明細書において示した教示に照らせば、本発明の他の改変形態および変形形態は、当業者には容易に明らかとなろう。前述の論考および記載は、本発明のいくつかの実施形態を例証するものであるが、その実施についての限定であることを意図したものではない。したがって、あらゆる適当な改変形態、変形形態および均等物を用いてもよく、そのような改変形態、変形形態および均等物は、記載したとおりの本発明の範囲内および特許請求の範囲内に属することを意図している。