"以下の式Iを含む構造を有する治療用物質、またはその酸化物、その薬学的に許容される塩、もしくはその溶媒和物:式中、で指定された、糖のアノマー炭素は、R配置またはS配置であり;R1は、H、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nOCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nOCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、C1-C3アルキル、ハロゲン、-CN、-OR12、-NR12R13、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、-CN、-NO2、-OR12、または-NR12R13で1~3回置換されてもよいフェニルから独立して選択される1~3個の置換基で置換されてもよく;R2は、H、-OR12、-NR12R13、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、-NO2、-NR12R13、-OR12、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、またはアミノ酸基で1~3回置換されてもよく;R3は、H、ハロゲン、-OR12、-NR12R13、-NR12COR13、-NR12CO2R13、-NR12CONR12R13、-SOqR12、-CN、-NO2、-CH2nCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、-CH2nCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、C1-C3アルキル、ハロゲン、-CN、-OR12、-NR12R13、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、-CN、-OR12、または-NR12R13で1~3回置換されてもよいフェニルから独立して選択される1~3個の置換基で置換されてもよく;R4は、H、ハロゲン、-OR12、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、フェニル、ベンジル、=NOR14、=NR14、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、C1-C3アルキル、ハロゲン、-CN、-OR12、-NR12R13、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、-CN、-OR12、または-NR12R13で1~3回置換されてもよいフェニルから独立して選択される1~3個の置換基で置換されてもよく;R5は、H、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、-NO2、-NR12R13、-OR12、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、またはアミノ酸基で1~3回置換されてもよく;R6は場合によって存在してもよく、存在する場合、H、-OR12、-NR12R13、-CH2nOR11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、-CH2nOR11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、-NO2、-NR12R13、-OR12、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、またはアミノ酸基で1~3回置換されてもよいか;または、R5およびR6が組み合わさって、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される1~5個のヘテロ原子を含み、かつ、場合によって、ハロゲン、オキソ、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、もしくはC1-C4アルコキシで1~3回置換されてもよい、複素環基を形成することができ;R7は、H、ハロゲン、-OR12、-NR12R13、-NR12COR13、-NR12CO2R13、-NR12CONR12R13、-SOqR12、-CN、-NO2、-CH2nCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、-CH2nCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、C1-C3アルキル、ハロゲン、-CN、-OR12、-NR12R13、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、-CN、-OR12、または-NR12R13で1~3回置換されてもよいフェニルから独立して選択される1~3個の置換基で置換されてもよく;R8およびR9は、それぞれ独立して、H、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、-OR12、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で1~3回置換されてもよいか;または、R8およびR9が組み合わさって、オキソ、チオ、イミン、もしくは=NR14部分を形成することができ;R10は、場合によって存在してもよく、存在する場合、H、-OR12、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、ベンジル、糖、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、-NO2、-NR12R13、-OR12、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、またはアミノ酸基で1~3回置換されてもよく;R11は、H、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-COR15、フェニル、またはベンジルであり、その際、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、またはアミノ酸基で1~3回置換されてもよく;R12およびR13は、それぞれ独立して、H、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nNR16R17、-CH2nCOR11、-CH2nOCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR16R17、-CH2nOCONR16R17、-CH2nNR16COOR17、-CH2nNCONR16R17、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nNR16R17、-CH2nCOR11、-CH2nOCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR16R17、-CH2nOCONR16R17、-CH2nNR16COOR17、-CH2nNCONR16R17、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、OH、C1-C4アルコキシ、アミノ酸基、または場合によって、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、もしくはC1-C4アルコキシ、アリールアルキルで1~3回置換されてもよい[NR11COCH2n]mNR16R17で1~3回置換されてもよく、その際、C1-C4アルキル置換基およびアリールアルキル置換基は、場合によって、ハロゲン、アルキル、OH、NH2、-CO2H、-CONH2、-NHCONH2、-NHCNHNH2、イミダゾール、ピロリジン、SMe、SH、もしくはSeHで1~3回置換されてもよいか;またはR12およびR13は、それらが結合している窒素と共に、5~7員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される1~2個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、およびC1-C4アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で1~4回置換されてもよく;R14は、H、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-SOqR12、-CH2nNR12R13、-CH2nCOR11、-CH2nOCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、-CH2nNR11COOR12、-CH2nNCONR12R13、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nOCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、-CH2nNR11COOR12、-CH2nNCONR12R13、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、C1-C3アルキル、ハロゲン、-CN、-OR12、-NR12R13、および場合によって、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、-CN、-NO2、-OR12、-NR12R13、またはアミノ酸基で1~3回置換されてもよいフェニルから独立して選択される1~3個の置換基で置換されてもよく;R15は、H、C1-C4アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、C1-C4ハロアルキル、またはフェニルであり、その際、C1-C4アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、C1-C4ハロアルキル、およびフェニルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、またはアミノ酸基で1~3回置換されてもよく;R16およびR17は、それぞれ独立して、H、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-COR15、-COOR15、フェニル、またはベンジルであり、その際、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で1~3回置換されてもよいか;またはR16およびR17は、それらが結合している窒素と共に、5~7員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される1~2個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、およびC1-C4アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で1~4回置換されてもよく;Xは、OまたはNであり;Yは、OまたはNであり;mは、0、1、2、または3であり;nは、0~5であり;qは、0、1、または2であり;かつは、任意の二重結合を表し、ただし、1R1がHであり、R2がOCH3であり、R3がHであり、R4がOHであり、R5がHであり、R7がHであり、R8およびR9が組み合わさってオキソを形成し、R10がHであり、XおよびYがOである場合、R1~R10の少なくとも1つは、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、またはカルボナート部分であり、2X、R6、R8、およびR9は、ジヒドロキノン環を形成することができる。R1が、H、C1-C6アルキル、CH2nCO2R11、CH2nCONR12R13、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキル式中、nは1であるからなる群から選択される、請求項1に記載の治療用物質。R2が-OR14または-NR12R13である、請求項1に記載の治療用物質。R3が、H、ハロゲン、-NR12R13、および-NO2からなる群から選択される、請求項1に記載の治療用物質。R4がOHである、請求項1に記載の治療用物質。R4が=NOHである、請求項1に記載の治療用物質。R5がHまたはC1-C6アルキルである、請求項1に記載の治療用物質。R6が、H、-OR14、および-CH2nOR11からなる群から選択される、請求項1に記載の治療用物質。R7がHまたはハロゲンである、請求項1に記載の治療用物質。R8がC1-C6アルキルまたはフェニルであり、その際、フェニルは、場合によって、ハロゲンで1~3回置換されてもよい、請求項1に記載の治療用物質。R9がOHである、請求項1に記載の治療用物質。R8およびR9が組み合わさって、オキソ基を形成する、請求項1に記載の治療用物質。R10がHまたは-OR14である、請求項1に記載の治療用物質。XがOである、請求項1に記載の治療用物質。XがNである、請求項1に記載の治療用物質。YがOである、請求項1に記載の治療用物質。YがNである、請求項1に記載の治療用物質。XがNであり、R6が-NR12R13であり、R12がHである、請求項1に記載の治療用物質。X、R6、R8およびR9が、以下の式:を有するジヒドロキノン環を形成する、請求項1に記載の治療用物質。R1~R10の少なくとも1つが、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、またはカルボナート部分である、請求項1に記載の治療用物質。前記構造が、以下のものからなる群から選択される、請求項1に記載の治療用物質:。前記構造が、以下のものからなる群から選択される、請求項1に記載の治療用物質:。前記構造が、以下のものからなる群から選択される、請求項1に記載の治療用物質:。前記構造が、以下のものからなる群から選択される、請求項1に記載の治療用物質:。前記構造が、以下のものからなる群から選択される、請求項1に記載の治療用物質:。以下の式:を有する構造を含む、請求項1に記載の治療用物質。前記構造が、以下のものからなる群から選択される、請求項1に記載の治療用物質:。以下の式:を有する構造を含む、請求項1に記載の治療用物質。治療有効量の、請求項1に記載の治療用物質、および薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。以下を含む、細菌感染を治療する方法:細菌感染を患う対象を選択すること;および治療有効量の、請求項1に記載の治療用物質を、前記対象に投与すること。前記対象がヒトであり、前記細菌感染が多剤耐性細菌感染である、請求項30に記載の方法。前記多剤耐性細菌感染が、黄色ブドウ球菌Staphylococcusaureus、肺炎球菌Streptococcuspneumoniae、または腸球菌の多剤耐性株である、請求項31に記載の方法。前記細菌感染が、表皮感染、挫瘡、複雑性皮膚軟部組織細菌感染症complicatedskinandsofttissuebacterialinfection、および細菌性肺炎からなる群から選択される、請求項30に記載の方法。以下を含む、細菌感染を防止する方法:細菌感染の影響を受けやすい対象を選択すること;および細菌感染を予防するのに有効な条件下で、請求項1に記載の治療用物質を前記対象に投与すること。前記対象がヒトであり、前記細菌感染が多剤耐性細菌感染である、請求項34に記載の方法。前記多剤耐性細菌感染が、黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、または腸球菌の多剤耐性株である、請求項35に記載の方法。前記細菌感染が、表皮感染、挫瘡、複雑性皮膚軟部組織細菌感染症、および細菌性肺炎からなる群から選択される、請求項34に記載の方法。以下を含む、対象の成長を高める方法:対象を選択すること;および成長を高めるのに有効な条件下で、治療有効量の、請求項1に記載の治療用物質を、前記対象に投与すること。以下の式Iを含む構造を有する治療用物質、またはその酸化物、その薬学的に許容される塩、もしくはその溶媒和物:式中、で指定された、糖のアノマー炭素は、R配置またはS配置であり;R1は、H、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nOCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nOCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、C1-C3アルキル、ハロゲン、-CN、-OR12、-NR12R13、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、-CN、-NO2、-OR12、または-NR12R13で1~3回置換されてもよいフェニルから独立して選択される1~3個の置換基で置換されてもよく;R2は、H、-OR12、-NR12R13、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、-NO2、-NR12R13、-OR12、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、またはアミノ酸基で1~3回置換されてもよく;R3は、H、ハロゲン、-OR12、-NR12R13、-NR12COR13、-NR12CO2R13、-NR12CONR12R13、-SOqR12、-CN、-NO2、-CH2nCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、-CH2nCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、C1-C3アルキル、ハロゲン、-CN、-OR12、-NR12R13、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、-CN、-OR12、または-NR12R13で1~3回置換されてもよいフェニルから独立して選択される1~3個の置換基で置換されてもよく;R4は、H、ハロゲン、-OR12、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、フェニル、ベンジル、=NOR14、=NR14、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、C1-C3アルキル、ハロゲン、-CN、-OR12、-NR12R13、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、-CN、-OR12、または-NR12R13で1~3回置換されてもよいフェニルから独立して選択される1~3個の置換基で置換されてもよく;R5は、H、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、-NO2、-NR12R13、-OR12、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、またはアミノ酸基で1~3回置換されてもよく;R6は場合によって存在してもよく、存在する場合、H、-OR12、-NR12R13、-CH2nOR11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、-CH2nOR11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、-NO2、-NR12R13、-OR12、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、またはアミノ酸基で1~3回置換されてもよいか;または、R5およびR6が組み合わさって、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される1~5個のヘテロ原子を含み、かつ、場合によって、ハロゲン、オキソ、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、もしくはC1-C4アルコキシで1~3回置換されてもよい、複素環基を形成することができ;R7は、H、ハロゲン、-OR12、-NR12R13、-NR12COR13、-NR12CO2R13、-NR12CONR12R13、-SOqR12、-CN、-NO2、-CH2nCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、-CH2nCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、C1-C3アルキル、ハロゲン、-CN、-OR12、-NR12R13、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、-CN、-OR12、または-NR12R13で1~3回置換されてもよいフェニルから独立して選択される1~3個の置換基で置換されてもよく;R8およびR9は、それぞれ独立して、H、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、-OR12、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で1~3回置換されてもよいか;または、R8およびR9が組み合わさって、オキソ、チオ、イミン、もしくは=NR14部分を形成することができ;R10は、場合によって存在してもよく、存在する場合、H、-OR12、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、ベンジル、糖、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、-NO2、-NR12R13、-OR12、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、またはアミノ酸基で1~3回置換されてもよいか;またはR1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、O-グリコシド結合、N-グリコシド結合、C-グリコシド結合、またはペプチド結合であり;R11は、H、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-COR15、フェニル、またはベンジルであり、その際、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、またはアミノ酸基で1~3回置換されてもよく;R12およびR13は、それぞれ独立して、H、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nNR16R17、-CH2nCOR11、-CH2nOCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR16R17、-CH2nOCONR16R17、-CH2nNR16COOR17、-CH2nNCONR16R17、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nNR16R17、-CH2nCOR11、-CH2nOCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR16R17、-CH2nOCONR16R17、-CH2nNR16COOR17、-CH2nNCONR16R17、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、OH、C1-C4アルコキシ、アミノ酸基、または場合によって、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、もしくはC1-C4アルコキシ、アリールアルキルで1~3回置換されてもよい[NR11COCH2n]mNR16R17で1~3回置換されてもよく、その際、C1-C4アルキル置換基およびアリールアルキル置換基は、場合によって、ハロゲン、アルキル、OH、NH2、-CO2H、-CONH2、-NHCONH2、-NHCNHNH2、イミダゾール、ピロリジン、SMe、SH、もしくはSeHで1~3回置換されてもよいか;またはR12およびR13は、それらが結合してい発明の詳細な説明本発明は、以下の式Iを含む構造を有する治療用物質、またはその酸化物、その薬学的に許容される塩、もしくはその溶媒和物に関する:式中、で指定された、糖のアノマー炭素は、R配置またはS配置であり;R1は、H、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nOCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nOCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、C1-C3アルキル、ハロゲン、-CN、-OR12、-NR12R13、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、-CN、-NO2、-OR12、または-NR12R13で1~3回置換されてもよいフェニルから独立して選択される1~3個の置換基で置換されてもよく;R2は、H、-OR12、-NR12R13、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、-NO2、-NR12R13、-OR12、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、またはアミノ酸基で1~3回置換されてもよく;R3は、H、ハロゲン、-OR12、-NR12R13、-NR12COR13、-NR12CO2R13、-NR12CONR12R13、-SOqR12、-CN、-NO2、-CH2nCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、-CH2nCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、C1-C3アルキル、ハロゲン、-CN、-OR12、-NR12R13、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、-CN、-OR12、または-NR12R13で1~3回置換されてもよいフェニルから独立して選択される1~3個の置換基で置換されてもよく;R4は、H、ハロゲン、-OR12、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、フェニル、ベンジル、=NOR14、=NR14、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、C1-C3アルキル、ハロゲン、-CN、-OR12、-NR12R13、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、-CN、-OR12、または-NR12R13で1~3回置換されてもよいフェニルから独立して選択される1~3個の置換基で置換されてもよく;R5は、H、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、-NO2、-NR12R13、-OR12、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、またはアミノ酸基で1~3回置換されてもよく;R6は場合によって存在してもよく、存在する場合、H、-OR12、-NR12R13、-CH2nOR11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、-CH2nOR11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、-NO2、-NR12R13、-OR12、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、またはアミノ酸基で1~3回置換されてもよいか;または、R5およびR6が組み合わさって、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される1~5個のヘテロ原子を含み、かつ、場合によって、ハロゲン、オキソ、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、もしくはC1-C4アルコキシで1~3回置換されてもよい、複素環基を形成することができ;R7は、H、ハロゲン、-OR12、-NR12R13、-NR12COR13、-NR12CO2R13、-NR12CONR12R13、-SOqR12、-CN、-NO2、-CH2nCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、-CH2nCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、C1-C3アルキル、ハロゲン、-CN、-OR12、-NR12R13、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、-CN、-OR12、または-NR12R13で1~3回置換されてもよいフェニルから独立して選択される1~3個の置換基で置換されてもよく;R8およびR9は、それぞれ独立して、H、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、-OR12、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で1~3回置換されてもよいか;または、R8およびR9が組み合わさって、オキソ、チオ、イミン、もしくは=NR14部分を形成することができ;R10は、場合によって存在してもよく、存在する場合、H、-OR12、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、ベンジル、糖、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、-NO2、-NR12R13、-OR12、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、またはアミノ酸基で1~3回置換されてもよく;R11は、H、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-COR15、フェニル、またはベンジルであり、その際、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、またはアミノ酸基で1~3回置換されてもよく;R12およびR13は、それぞれ独立して、H、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nNR16R17、-CH2nCOR11、-CH2nOCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR16R17、-CH2nOCONR16R17、-CH2nNR16COOR17、-CH2nNCONR16R17、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nNR16R17、-CH2nCOR11、-CH2nOCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR16R17、-CH2nOCONR16R17、-CH2nNR16COOR17、-CH2nNCONR16R17、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、OH、C1-C4アルコキシ、アミノ酸基、または場合によって、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、もしくはC1-C4アルコキシ、アリールアルキルで1~3回置換されてもよい[NR11COCH2n]mNR16R17で1~3回置換されてもよく、その際、C1-C4アルキル置換基およびアリールアルキル置換基は、場合によって、ハロゲン、アルキル、OH、NH2、-CO2H、-CONH2、-NHCONH2、-NHCNHNH2、イミダゾール、ピロリジン、SMe、SH、もしくはSeHで1~3回置換されてもよいか;またはR12およびR13は、それらが結合している窒素と共に、5~7員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される1~2個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、およびC1-C4アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で1~4回置換されてもよく;R14は、H、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-SOqR12、-CH2nNR12R13、-CH2nCOR11、-CH2nOCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、-CH2nNR11COOR12、-CH2nNCONR12R13、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nOCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、-CH2nNR11COOR12、-CH2nNCONR12R13、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、C1-C3アルキル、ハロゲン、-CN、-OR12、-NR12R13、および場合によって、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、-CN、-NO2、-OR12、-NR12R13、またはアミノ酸基で1~3回置換されてもよいフェニルから独立して選択される1~3個の置換基で置換されてもよく;R15は、H、C1-C4アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、C1-C4ハロアルキル、またはフェニルであり、その際、C1-C4アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、C1-C4ハロアルキル、およびフェニルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、またはアミノ酸基で1~3回置換されてもよく;R16およびR17は、それぞれ独立して、H、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-COR15、-COOR15、フェニル、またはベンジルであり、その際、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で1~3回置換されてもよいか;またはR16およびR17は、それらが結合している窒素と共に、5~7員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される1~2個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、およびC1-C4アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で1~4回置換されてもよく;Xは、OまたはNであり;Yは、OまたはNであり;mは、0、1、2、または3であり;nは、0~5であり;qは、0、1、または2であり;かつは、任意の二重結合を表し、ただし、1R1がHであり、R2がOCH3であり、R3がHであり、R4がOHであり、R5がHであり、R7がHであり、R8およびR9が組み合わさってオキソを形成し、R10がHであり、XおよびYがOである場合、R1~R10の少なくとも1つは、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、またはカルボナート部分であり、2X、R6、R8、およびR9は、ジヒドロキノン環を形成することができる。本発明の別の態様は、以下の式Iを含む構造を有する治療用物質、またはその酸化物、その薬学的に許容される塩、もしくはその溶媒和物に関する:式中、で指定された、糖のアノマー炭素は、R配置またはS配置であり;R1は、H、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nOCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nOCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、C1-C3アルキル、ハロゲン、-CN、-OR12、-NR12R13、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、-CN、-NO2、-OR12、または-NR12R13で1~3回置換されてもよいフェニルから独立して選択される1~3個の置換基で置換されてもよく;R2は、H、-OR12、-NR12R13、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、-NO2、-NR12R13、-OR12、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、またはアミノ酸基で1~3回置換されてもよく;R3は、H、ハロゲン、-OR12、-NR12R13、-NR12COR13、-NR12CO2R13、-NR12CONR12R13、-SOqR12、-CN、-NO2、-CH2nCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、-CH2nCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、C1-C3アルキル、ハロゲン、-CN、-OR12、-NR12R13、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、-CN、-OR12、または-NR12R13で1~3回置換されてもよいフェニルから独立して選択される1~3個の置換基で置換されてもよく;R4は、H、ハロゲン、-OR12、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、フェニル、ベンジル、=NOR14、=NR14、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、C1-C3アルキル、ハロゲン、-CN、-OR12、-NR12R13、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、-CN、-OR12、または-NR12R13で1~3回置換されてもよいフェニルから独立して選択される1~3個の置換基で置換されてもよく;R5は、H、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、-NO2、-NR12R13、-OR12、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、またはアミノ酸基で1~3回置換されてもよく;R6は場合によって存在してもよく、存在する場合、H、-OR12、-NR12R13、-CH2nOR11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、-CH2nOR11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、-NO2、-NR12R13、-OR12、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、またはアミノ酸基で1~3回置換されてもよいか;または、R5およびR6が組み合わさって、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される1~5個のヘテロ原子を含み、かつ、場合によって、ハロゲン、オキソ、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、もしくはC1-C4アルコキシで1~3回置換されてもよい、複素環基を形成することができ;R7は、H、ハロゲン、-OR12、-NR12R13、-NR12COR13、-NR12CO2R13、-NR12CONR12R13、-SOqR12、-CN、-NO2、-CH2nCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、-CH2nCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C6アルキニル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、C1-C3アルキル、ハロゲン、-CN、-OR12、-NR12R13、アミノ酸基、ならびに、場合によって、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、-CN、-OR12、または-NR12R13で1~3回置換されてもよいフェニルから独立して選択される1~3個の置換基で置換されてもよく;R8およびR9は、それぞれ独立して、H、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、-OR12、フェニル、ベンジル、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で1~3回置換されてもよいか;または、R8およびR9が組み合わさって、オキソ、チオ、イミン、もしくは=NR14部分を形成することができ;R10は、場合によって存在してもよく、存在する場合、H、-OR12、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、ベンジル、糖、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、およびカルボナート部分からなる群から選択され、その際、-CH2nCOR11、-CH2nCONR12R13、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、-NO2、-NR12R13、-OR12、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、またはアミノ酸基で1~3回置換されてもよいか;または、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、およびR10は、それぞれ独立して、O-グリコシド結合、N-グリコシド結合、C-グリコシド結合、またはペプチド結合であり;R11は、H、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-COR15、フェニル、またはベンジルであり、その際、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、またはアミノ酸基で1~3回置換されてもよく;R12およびR13は、それぞれ独立して、H、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nNR16R17、-CH2nCOR11、-CH2nOCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR16R17、-CH2nOCONR16R17、-CH2nNR16COOR17、-CH2nNCONR16R17、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nNR16R17、-CH2nCOR11、-CH2nOCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR16R17、-CH2nOCONR16R17、-CH2nNR16COOR17、-CH2nNCONR16R17、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、OH、C1-C4アルコキシ、アミノ酸基、または場合によって、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、もしくはC1-C4アルコキシ、アリールアルキルで1~3回置換されてもよい[NR11COCH2n]mNR16R17で1~3回置換されてもよく、その際、C1-C4アルキル置換基およびアリールアルキル置換基は、場合によって、ハロゲン、アルキル、OH、NH2、-CO2H、-CONH2、-NHCONH2、-NHCNHNH2、イミダゾール、ピロリジン、SMe、SH、もしくはSeHで1~3回置換されてもよいか;またはR12およびR13は、それらが結合している窒素と共に、5~7員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される1~2個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、およびC1-C4アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で1~4回置換されてもよく;R14は、H、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-SOqR12、-CH2nNR12R13、-CH2nCOR11、-CH2nOCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、-CH2nNR11COOR12、-CH2nNCONR12R13、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、その際、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-CH2nCOR11、-CH2nOCOR11、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、-CH2nOCONR12R13、-CH2nNR11COOR12、-CH2nNCONR12R13、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、C1-C3アルキル、ハロゲン、-CN、-OR12、-NR12R13、および場合によって、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、-CN、-NO2、-OR12、-NR12R13、またはアミノ酸基で1~3回置換されてもよいフェニルから独立して選択される1~3個の置換基で置換されてもよく;R15は、H、C1-C4アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、C1-C4ハロアルキル、またはフェニルであり、その際、C1-C4アルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、C1-C4ハロアルキル、およびフェニルのそれぞれは、場合によって、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、またはアミノ酸基で1~3回置換されてもよく;R16およびR17は、それぞれ独立して、H、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、C1-C6アルコキシアルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、-COR15、-COOR15、フェニル、またはベンジルであり、その際、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C4-C7シクロアルキルアルキル、フェニル、およびベンジルのそれぞれは、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、C1-C4アルコキシ、およびアミノ酸基からなる群から独立して選択される置換基で1~3回置換されてもよいか;またはR16およびR17は、それらが結合している窒素と共に、5~7員の複素環を形成し、これは、飽和でも、もしくは不飽和であってもよく、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される1~2個のヘテロ原子を含み、場合によって、それらのそれぞれの出現時に、ハロゲン、シアノ、オキソ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、およびC1-C4アルコキシからなる群から独立して選択される置換基で1~4回置換されてもよく;Xは、OまたはNであり;Yは、OまたはNであり;mは、0、1、2、または3であり;nは、0~5であり;qは、0、1、または2であり;かつは、任意の二重結合を表し、ただし、1R1がHであり、R2がOCH3であり、R3がHであり、R4がOHであり、R5がHであり、R7がHであり、R8およびR9が組み合わさってオキソを形成し、R10がHであり、XおよびYがOである場合、R1~R10の少なくとも1つは、O-グリコシド結合、N-グリコシド結合、C-グリコシド結合、またはペプチド結合であり、2X、R6、R8、およびR9は、ジヒドロキノン環を形成することができる。上記および本明細書全体で使用する以下の用語は、特に明記しない限り、以下の意味を有すると理解される。本明細書で特に定義しない場合、本明細書で使用する全ての技術用語および科学用語は、本発明が属する分野の技術者が一般に理解しているのと同じ意味を有する。本明細書中、複数の用語の定義がある場合には、特に記載しない限り、この節の定義が使用される。アルキルという用語は、直鎖状または分枝鎖状であり得る脂肪族炭化水素基を意味する。特に制限されない場合、この用語は、20個以下の炭素のアルキルを指す。低級アルキルは、鎖に約1~約6個の炭素原子を有するアルキル基を指す。分枝鎖状とは、メチル、エチルまたはプロピルなどの1つまたは複数の低級アルキル基が、直鎖アルキル鎖に結合していることを意味する。代表的なアルキル基には、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル、n-ブチル、t-ブチル、n-ペンチル、および3-ペンチルなどが含まれる。アルケニルという用語は、炭素-炭素二重結合を含み、直鎖状または分枝鎖状であり得、鎖に約2~約6個の炭素原子を有する脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルケニル基は、鎖に2~約4個の炭素原子を有する。分枝鎖状とは、メチル、エチルまたはプロピルなどの1つまたは複数の低級アルキル基が、直鎖アルケニル鎖に結合していることを意味する。代表的なアルケニル基には、エテニル、プロペニル、n-ブテニル、およびi-ブテニルが含まれる。本発明において、アルケニルという用語は、少なくとも1個の二重結合および少なくとも1個の三重結合を含む2~6個の炭素を有する炭化水素鎖を指してもよい。アルキニルという用語は、炭素-炭素三重結合を含み、直鎖状または分枝鎖状であり得、鎖に約2~約6個の炭素原子を有する脂肪族炭化水素基を意味する。好ましいアルキニル基は、鎖に2~約4個の炭素原子を有する。分枝鎖状とは、メチル、エチルまたはプロピルなどの1つまたは複数の低級アルキル基が、直鎖アルキニル鎖に結合していることを意味する。代表的なアルキニル基には、エチニル、プロピニル、n-ブチニル、2-ブチニル、3-メチルブチニル、およびn-ペンチニルが含まれる。アルコキシという用語は、酸素を介して親構造に結合している、直鎖状、分枝鎖状、または環状の立体構造、およびそれらの組み合わせの1~8個の炭素原子の基を意味する。例として、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、シクロプロピルオキシ、およびシクロヘキシルオキシなどが挙げられる。低級アルコキシは、1~4個の炭素を含む基を指す。本特許出願の目的のために、アルコキシには、メチレンジオキシおよびエチレンジオキシも含まれ、その中のそれぞれの酸素原子は、メチレンジオキシ基またはエチレンジオキシ基が、環を形成するために側鎖として結合している原子、鎖、または環と結合している。したがって、例えば、アルコキシによって置換されたフェニルは、例えば、以下のものになり得る。アルコキシアルキルという用語は、本明細書に記載のアルコキシ基に結合しているアルキル残基を意味する。アミノ酸基という用語は、一般式H2NCHRCOOH式中、Rは有機置換基であるを有するαアミノ酸を含む側鎖を意味する。アリールという用語は、6~約19個の炭素原子、好ましくは、6~約10個の炭素原子の芳香族単環式環系または芳香族多環式multi-cyclic多環式polycyclic環系を意味し、アリールアルキル基を含む。アリール基の環系は、場合によって、置換されていてもよい。本発明の代表的なアリール基には、フェニル、ナフチル、アズレニル、フェナントレニル、アントラセニル、フルオレニル、ピレニル、トリフェニレニル、クリセニル、およびナフタセニルなどの基が含まれるが、これらに限定されない。アリールアルキルという用語は、アリール環に結合しているアルキル残基を意味する。例として、ベンジル、およびフェネチルなどが挙げられる。アルキル残基またはアリール残基を介して結合することができる。ベンジルエーテル部分という用語は、ベンジルエーテル基を含む式Iの化合物内のペンダント基を意味する。ベンジルエーテル基は、末端基として、または非末端基としてベンジルエーテル部分の中に存在していてもよい。他の部分および官能基が、ベンジルエーテル部分の中に存在していてもよく、ただし、記述部分はなお存在している。カルバメート部分という用語は、カルバメート基を含む式Iの化合物の中のペンダント基を意味する。カルバメート基は、末端基として、または非末端基としてカルバメート部分の中に存在していてもよい。他の部分および官能基が、カルバメート部分の中に存在していてもよく、ただし、記述部分はなお存在している。カルボナート部分という用語は、炭酸基を含む式Iの化合物の中のペンダント基を意味する。炭酸基は、末端基として、または非末端基としてカルボナート部分の中に存在していてもよい。他の部分および官能基が、カルボナート部分の中に存在していてもよく、ただし、記述部分はなお存在している。本発明の化合物という用語および同等の表現は、本明細書で前述した一般式Iの化合物を包含することを意味し、この表現には、その化合物のプロドラッグ、薬学的に許容される塩、酸化物、溶媒和物、例えば、水和物、およびその化合物の包接錯体、状況が許せば、その化合物の任意の立体異性体、または任意のかかる形態の任意の比の混合物が含まれる。包接錯体は、RemingtonTheScienceandPracticeofPharmacy19thEd1:176-1771995に記載されており、これは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。最も一般的に用いられる包接錯体は、シクロデキストリンを有するものであり、特に、天然および合成の全シクロデキストリン錯体は、特許請求の範囲に包含される。したがって、本発明のいくつかの実施形態によると、医薬組成物、治療法および、化合物それ自体との関連を含む本明細書に記載の化合物を、塩形態として提供する。同様に、中間体への言及は、それら自体が特許請求の範囲に含まれようと、または含まれまいと、状況が許せば、それらの塩、溶媒和物を包含すると意図される。明確にするために、状況が許せば、特定例が本文中に示される場合もあるが、これらの例は単なる説明であり、状況が許せば、他の例を排除することを意図するものではない。シクロアルキルという用語は、約3~約7個の炭素原子、好ましくは、約5~約7個の炭素原子の、非芳香族の、飽和もしくは不飽和の単環式環系または多環式環系を意味し、少なくとも1個の二重結合を含んでいてもよい。代表的なシクロアルキル基には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロフェニル、anti-ビシクロプロパンanti-bicyclopropane、およびsyn-トリシクロプロパンsyn-tricyclopropaneが含まれるが、これらに限定されない。シクロアルキルアルキルという用語は、シクロアルキル-アルキル基を意味し、この中のシクロアルキルおよびアルキルは本明細書で定義したとおりである。代表的なシクロアルキルアルキル基には、シクロプロピルメチルおよびシクロペンチルメチルが含まれる。アルキルラジカルおよびシクロアルキルラジカルは、場合よって、本明細書で定義したとおり、置換されていてもよい。官能基という用語は、分子の特有の化学反応に関与する、分子内の特定の原子または一群の原子を意味する。同じ官能基は、それが一部となっている分子のサイズに関わらず、同じまたは類似の化学反応複数可を受ける。しかし、その相対反応性は、隣接する官能基によって変更することができる。ハロアルキルという用語は、1個または複数のハロゲンで置換された分枝鎖状および直鎖状の両方のアルキルを意味し、このアルキル基は、本明細書に記載したとおりである。ハロゲンという用語は、フッ素、塩素、臭素、またはヨウ素を意味する。ヘテロアリールという用語は、約5~約19個の環原子、好ましくは、約5~約10個の環原子の芳香族単環式環系または芳香族多環式環系を意味し、この環系の中の原子のうちの1個または複数は、炭素以外の元素複数可、例えば、窒素、酸素、または硫黄である。多環式環系の場合、環系がヘテロアリールと定義されるためには、これらの環の1個だけが芳香族である必要がある。好ましいヘテロアリールは、約5~6個の環原子を含む。ヘテロアリールの前の接頭辞のアザ、オキサ、チア、またはチオは、少なくとも窒素、酸素、または硫黄の原子が、それぞれ、環原子として存在することを意味する。ヘテロアリール環の窒素、炭素、または硫黄の原子は、場合によって、酸化されてもよく、窒素は、場合よって、四級化されてもよい。代表的なヘテロアリールには、ピリジル、2-オキソ-ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、トリアジニル、フラニル、ピロリル、チオフェニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、オキサジアゾリル、チアジアゾリル、テトラゾリル、インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、インドリニル、2-オキソインドリニル、ジヒドロベンゾフラニル、ジヒドロベンゾチオフェニル、インダゾリル、ベンズイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾ[1,3]ジオキソリル、キノリニル、イソキノリニル、キナゾリニル、シンノリニル、フタラジニル、キノキサリニル、2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシニル、ベンゾ[1,2,3]トリアジニル、ベンゾ[1,2,4]トリアジニル、4H-クロメニル、インドリジニル、キノリジニル、6aH-チエノ[2,3-d]イミダゾリル、1H-ピロロ[2,3-b]ピリジニル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジニル、[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジニル、[1,2,4]トリアゾロ[1,5-a]ピリジニル、チエノ[2,3-b]フラニル、チエノ[2,3-b]ピリジニル、チエノ[3,2-b]ピリジニル、フロ[2,3-b]ピリジニル、フロ[3,2-b]ピリジニル、チエノ[3,2-d]ピリミジニル、フロ[3,2-d]ピリミジニル、チエノ[2,3-b]ピラジニル、イミダゾ[1,2-a]ピラジニル、5,6,7,8-テトラヒドロイミダゾ[1,2-a]ピラジニル、6,7-ジヒドロ-4H-ピラゾロ[5,1-c][1,4]オキサジニル、2-オキソ-23-ジヒドロベンゾ[d]オキサゾリル、3,3-ジメチル-2-オキソインドリニル、2-オキソ-23-ジヒドロ-1H-ピロロ[2,3-b]ピリジニル、ベンゾ[c][1,2,5]オキサジアゾリル、ベンゾ[c][1,2,5]チアジアゾリル、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[b][1,4]オキサジニル、5,6,7,8-テトラヒドロ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジニル、[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピラジニル、および3-オキソ-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]ピリジン-23H-イルなどが含まれる。ヘテロアリールアルキルという用語は、ヘテロアリール環に結合しているアルキル残基を意味する。例として、3-ピコリル、および1-フラン-2-イルプロパン-2-オールなどが挙げられる。本明細書で使用するヘテロシクリルまたは複素環とは、炭素原子、ならびに窒素、酸素および硫黄からなる群から選択される1~5個のヘテロ原子からなる安定な3~18員環ラジカルを指す。本発明の目的のために、複素環は、単環式環系または多環式環系であってもよく、縮合環系、架橋環系、またはスピロ環系を含んでいてもよい。複素環の窒素原子、炭素原子、または硫黄原子は、場合によって、酸化されてもよく、窒素原子は、場合によって、四級化されてもよく、この環は、部分的に、または完全に飽和していてもよい。かかる複素環の例として、アゼピニル、アゾカニル、ピラニル、ジオキサニル、ジチアニル、1,3-ジオキソラニル、テトラヒドロフリル、ジヒドロピロリジニル、デカヒドロイソキノリル、イミダゾリジニル、イソチアゾリジニル、イソオキサゾリジニル、モルホリニル、オクタヒドロインドリル、オクタヒドロイソインドリル、2-オキソピペラジニル、2-オキソピペリジニル、2-オキソピロリジニル、2-オキソアゼピニル、2-オキソオキサゾリジニル、3-オキソモルホリノ、1,1-ジオキソチオモルホリノ、テトロヒドロ-2H-オキサジニルtetrohydro-2H-oxazinyl、オキサゾリジニル、オキシラニル、ピペリジニル、ピペラジニル、4-ピペリドニル、ピロリジニル、ピラゾリジニル、チアゾリジニル、テトラヒドロピラニル、チアモルホリニル、チアモルホリニルスルホキシド、およびチアモルホリニルスルホンが挙げられるが、これらに限定されない。さらなる複素環およびヘテロアリールについては、Katritzkyら編、ComprehensiveHeterocyclicChemistry:TheStructureReactionsSynthesisandUseofHeterocyclicCompoundsVol1-8PergamonPressNY1984に記載されており、これは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。水素という用語は、プロチウム、重水素、およびトリチウムを含む全ての同位元素を意味する。治療法という用語は、本明細書に記載の障害と関連する症状および/もしくは作用からの寛解または軽減を意味する。本明細書で使用する単環式という用語は、1個の環を有する分子構造を示す。本明細書で使用する多剤耐性multipledrugresistanceまたは多剤耐性multi-drugresistanceという用語は、疾患を引き起こす生物が、多種多様な異なる薬剤または化学物質に抵抗できる状態を示す米国国立医学図書館のMedicaSubjectHeadings2009http://www.nlm.nih.gov/cgi/mesh/2009/MBcgimode=term=DRUGRESISTANCE,MULTIPLE,BACTERIAL、これは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。診療において、生物が、非耐性菌に対して有効である2つ以上の異なる様々な構造の活性に抵抗することができる時に、生物は多剤耐性であるとみなされる。例えば、多剤耐性の結核は、他の薬剤に耐性があろうと、またはなかろうと、イソニアジドおよびリファンピシンに耐性があると定義されるDaviesMulti-DrugResistantTuberculosis、http://priory.com/cmol/TBMultid.htm,これは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。多剤耐性を示すことができる微生物には、病理学的な細菌および真菌が含まれる。微生物は、自然突然変異およびDNA転移により抗菌剤への耐性を発達させるWalshAntibioticsActionsOriginsResistanceAmericanSocietyforMicrobiology2003およびBennettBritishJournalofPharmacology153Suppl1:S347-S3572008、これらは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。これらのプロセスは、病理学的細菌が、クリニックおよび地域社会で用いられる抗生物質に耐性を示すようになることを可能にし、その抗生物質を無効にさせるWalshAntibioticsActionsOriginsResistanceAmericanSocietyforMicrobiology2003、これは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。微生物は、多剤耐性を獲得するのに、以下を含むいくつかのメカニズムを用いる:1破壊または修飾を介する抗生物質の酵素的非活性化;2抗生物質の標的の置換または修飾;3細胞内抗生物質濃度を致死レベル以下に保つための流出ポンプの使用LietalEfflux-mediatedDrugResistanceinBacteria:AnUpdateDrug6912:1555-16232009、これは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる;ならびに4ストレスに反応するにつれて増加する変異率StixAnAntibioticResistanceFighterScientificAmerican2944:81-832006、これは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。今や、ブドウ球菌、腸球菌、淋菌、連鎖球菌、サルモネラ菌、シュードモナス菌、および結核菌などを含む多くの異なる細菌が、多剤耐性を示す。さらに、いくつかの耐性菌は、他の細菌へ、耐性メカニズムに関してコードするDNAのコピーを伝達することができ、それによって、それらの近隣者に耐性を与え、その後、耐性遺伝子を伝播することもできるBennettBritishJournalofPharmacology153Suppl1:S347-S3572008、これは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。=NR14部分という用語は、=NR14基を含む式Iの化合物の中のペンダント基を意味する。この=NR14基は、末端基として、または非末端基として=NR14部分の中に存在していてもよい。他の部分および官能基が、=NR14部分の中に存在していてもよく、ただし、記述部分はなお存在している。適切な=NR14部分には、ヒドラゾン部分およびアシルヒドラジド部分が含まれるが、これらに限定されない。医薬組成物という用語は、投与形態および投薬形態の方法の性質に応じて、式Iの構造を含む治療用物質、ならびに薬学的に許容される担体、希釈剤、アジュバント、賦形剤、またはビヒクル、例えば、保存剤、注入剤、崩壊剤、湿潤剤、乳化剤、懸濁剤、甘味剤、香味剤、芳香剤、抗菌剤、抗真菌剤、滑剤および分散剤を含む少なくとも1つの成分を含む組成物を意味する。本明細書で使用する薬学的に許容される担体という用語は、本明細書に記載の任意の担体、希釈剤、アジュバント、賦形剤、またはビヒクルを意味するのに用いられる。懸濁剤の例として、エトキシ化イソステアリルアルコール、ポリオキシエチレンソルビトールエステルおよびポリオキシエチレンソルビタンエステル、微結晶性セルロース、アルミニウムメタヒドロキシド、ベントナイト、寒天、およびトラガカント、またはこれらの物質の混合物が挙げられる。様々な抗菌剤および抗真菌剤、例えば、パラベン、クロロブタノール、フェノール、およびソルビン酸などが含まれ得る。これは、望ましくは、等張剤、例えば、糖類、および塩化ナトリウムなどを含んでいてもよい。注射可能な医薬品形態の持続的吸収は、遅延吸収型の薬剤、例えば、モノステアリン酸アルミニウムおよびゼラチンの使用によってもたらされ得る。適切な担体、希釈剤、溶媒、またはビヒクルの例として、水、エタノール、ポリオール、それらの適切な混合物、オリーブオイルなどの植物油、およびオレイン酸エチルなどの注射可能な有機エステルが挙げられる。賦形剤の例として、乳糖lactose、乳糖milksugar、クエン酸ナトリウム、炭酸カルシウム、およびリン酸二カルシウムが挙げられる。崩壊剤の例として、デンプン、アルギン酸、および特定のケイ酸錯体が挙げられる。滑剤の例として、ステアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウム、タルク、ならびに高分子量のポリエチレングリコールが挙げられる。薬学的に許容されるという用語は、これが健全な医学的判断の範囲内にあり、過度の毒性、刺激、およびアレルギー反応を含まず、ヒトおよび下等動物の細胞と接触して使用するのに適し、適切なベネフィット/リスク比にふさわしいことを意味する。薬学的に許容される投薬形態という用語は、本発明の化合物の投薬形態を意味し、例えば、錠剤、糖衣錠、粉末、エリキシル剤、シロップ剤、懸濁液を含む液体製剤、スプレー剤、吸入剤、錠剤、トローチ剤、乳化剤、液剤、顆粒剤、カプセル剤、および座剤、ならびにリポソーム製剤を含む注射用液体製剤を含む。技術および処方は、一般に、RemingtonsPharmaceuticalSciencesMackPublishingCoEastonPa最新版で見つけることができ、これは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。本明細書で使用する薬学的に許容されるプロドラッグという用語は、本発明による有用な化合物のそれらのプロドラッグを意味し、これらは、健全な医学的判断の範囲内にあり、過度の毒性、刺激、およびアレルギー反応などを有するヒトおよび下等動物の組織と接触して使用するのに適し、適切なベネフィット/リスク比にふさわしく、それらの使用目的に有効であり、ならびに可能であれば、本発明の化合物の双性イオン形態である。プロドラッグという用語は、例えば、血液中の加水分解により、インビボで迅速に変換され、上記の式の親化合物を生じさせる化合物を意味する。一般に、プロドラッグから薬物への変換は、哺乳類の肝臓または血液中の酵素過程によって生じる。本発明の化合物の多くは、体循環に吸収されることなく、化学的に修飾され、そのような場合、インビボ活性化は、胃の中の酸触媒による切断として化学作用によってまたは消化管の酵素およびミクロフローラの仲介により生じ得る。代謝的切断によって迅速に変換され得る官能基は、本発明の化合物のカルボキシル基と反応する一連の基をインビボで形成する。それらの官能基には、アセチル、プロピオニル、およびブチリルなどのアルカノイル、ベンゾイルおよび置換ベンゾイルなどの非置換アロイルおよび置換アロイル、エトキシカルボニルなどのアルコキシカルボニル、トリメチルシリルおよびトリエチルシリルなどのトリアルキルシリル、ならびにスクシニルなどのジカルボン酸と形成されるモノエステルなどが含まれるが、これらに限定されない。本発明による有用な化合物の代謝的に切断可能な基がインビボで容易に切断されるので、かかる基を有する化合物はプロドラッグとして作用する。代謝的に切断可能な基を有する化合物は、代謝的に切断可能な基の存在によって、親化合物に与えられる溶解性および/または吸収速度の増加の結果として、改善された生物学的利用能を示し得るという利点を有する。プロドラッグの徹底的な議論は、以下に提供されている:DesignofProdrugsHBundgaardedElsevier1985;MethodsinEnzymologyKWidderetalEdAcademicPress42p309-3961985;ATextbookofDrugDesignandDevelopmentKrogsgaard-LarsenandHBundgaardedChapter5;DesignandApplicationsofProdrugsp113-1911991;AdvancedDrugDeliveryReviewsHBundgaard8p1-381992;JournalofPharmaceuticalSciences77:2851988;NakeyaetalChemPharmBull32:6921984;HiguchietalPro-drugsasNovelDeliverySystemsVol14oftheACSSymposiumSeriesおよびBioreversibleCarriersinDrugDesignEdwardBRocheedAmericanPharmaceuticalAssociationandPergamonPress1987、これらは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。プロドラッグの例として、本発明の化合物のアルコール官能基およびアミン官能基の酢酸塩、ギ酸塩、および安息香酸塩の誘導体が挙げられるが、これらに限定されない。薬学的に許容される塩という用語は、無機酸および無機塩基ならびに有機酸および有機塩基を含む薬学的に許容される、無毒の酸または塩基から調製される塩を指す。本発明の化合物に適した薬学的に許容される酸付加塩には、酢酸塩、ベンゼンスルホン酸塩ベシレート、安息香酸塩、カンファースルホン酸塩、クエン酸塩、エテンスルホン酸塩、フマル酸塩、グルコン酸塩、グルタミン酸塩、臭化水素酸塩、塩酸塩、イセチオン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、リンゴ酸塩、マンデル酸塩、メタンスルホン酸塩、粘液酸塩、硝酸塩、パモ酸塩、パントテン酸塩、リン酸塩、コハク酸塩、硫酸塩、酒石酸塩、p-トルエンスルホン酸塩などが含まれる。化合物が酸性側鎖を含む場合、本発明の化合物に適した薬学的に許容される塩基付加塩には、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウムおよび亜鉛から作製される金属塩、またはリジン、NN-ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、コリン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグルミンN-メチルグルカミン、およびプロカインから作製される有機塩が含まれる。薬学的に許容される塩には、限定されないが、NN-ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、コリン、アンモニア、ジエタノールアミン、および他のヒドロキシアルキルアミン、エチレンジアミン、N-メチルグルカミン、プロカイン、N-ベンジルフェネチルアミン、1-パラ-クロロベンジル-2-ピロリジン-1-イルメチル-ベンズイミダゾール、ジエチルアミンおよび他のアルキルアミン、ピペラジン、およびトリスヒロドキシメチルアミノメタンなどのアミン塩;限定されないが、リチウム塩、カリウム塩、およびナトリウム塩などのアルカリ金属塩;限定されないが、バリウム塩、カルシウム塩、およびマグネシウム塩などのアルカリ土類金属塩;限定されないが、亜鉛塩などの遷移金属塩;限定されないが、リン酸水素ナトリウム塩およびリン酸二ナトリウム塩などの他の金属塩;限定されないが、塩酸塩および硫酸塩などの鉱酸の塩を含むもの;限定されないが、酢酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、アスコルビン酸塩、コハク酸塩、酪酸塩、吉草酸塩およびフマル酸塩などの有機酸の塩が含まれるが、これらに限定されない。薬学的に許容されるエステルには、カルボン酸、リン酸、ホスフィン酸、スルホン酸、スルフィン酸、およびボロン酸を含むがこれらに限定されない酸性基のアルキルエステル、アルケニルエステル、アルキニルエステル、アリールエステル、ヘテロアリールエステル、シクロアルキルエステルおよびヘテロシクリルエステルが含まれるが、これらに限定されない。薬学的に許容されるエノールエーテルには、式C=CORRは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルであるの誘導体が含まれるが、これらに限定されない。薬学的に許容されるエノールエステルには、式C=COCORRは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクリルであるの誘導体が含まれるが、これらに限定されない。薬学的に許容される溶媒和物および水和物は、1個または複数の溶媒分子または水分子、すなわち、1~約100個、または1~約10個、または1~約2個、3個、もしくは4個の溶媒分子または水分子を有する化合物の複合体である。本明細書で使用する多環式polycyclicまたは多環式multi-cyclicという用語は、縮合環、架橋環、またはスピロ環を含むが、これらに限定されない2個以上の環を有する分子構造を示す。保護protecting、脱保護および保護されるprotected官能基性に関連する用語は、本出願の全体に現れる。かかる用語は当業者に十分に理解されており、一連の試薬による連続処理を含むプロセスの文脈において使用される。その文脈において、保護基とは、そうしなければ反応するであろうが、反応が望ましくないプロセス段階において、官能基をマスクするために用いられる基を指す。保護基はその段階で反応を防ぐが、その後除去して、元の官能基を露出させてもよい。除去または脱保護は、官能基が妨害するであろう1つまたは複数の反応の完了後に起こる。したがって、本発明の工程における試薬の順序が特定されれば、当業者は、保護基として適切であるそれらの基を容易に構想することができる。その目的に適した基は、GreeneProtectiveGroupsinOrganicSynthesisJohnWileySonsNewYork1991などの、化学の分野の標準的な教科書で論じられており、これは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。原子の置換されるsubstitutedまたは置換substitutionという用語は、指定原子の通常の原子価を超えないとの条件で、指定の原子上の1個または複数の水素が、示された基から選択されたもので置き換えられることを意味する。場合によって置換されてもよいという用語は、指定原子の通常の原子価を超えず、それぞれの置換基の独自性は他のものと無関係であるとの条件で、基が、単一原子上の2個以上の置換基を含むその基の各置換可能な原子に置換成分を有してもよいことを示すために用いられる。本発明によると、それぞれの残基の最高で3個までのH原子が、アルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、低級アルコキシ、カルボキシ、アルコキシカルボニルとも呼ばれるカルボアルコキシ、アルキルアミノカルボニルとも呼ばれるカルボキシアミド、シアノ、カルボニル、ニトロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、メルカプト、アルキルチオ、スルホキシド、スルホン、アシルアミノ、アミジノ、フェニル、ベンジル、ヘテロアリール、フェノキシ、ベンジルオキシ、またはヘテロアリールオキシで置き換えられる。非置換原子は、それらの原子価によって示される水素原子の全てを有する。置換基がケトすなわち=0である場合、その原子上の2個の水素が置き換えられる。置換基および/または変数の組み合わせは、そのような組み合わせにより安定な化合物を生じる場合にのみ許容され、安定な化合物または安定な構造とは、反応混合物から有用な純度までの単離、および有効な治療剤への製剤化を切り抜けるのに十分強固な化合物を意味する溶媒和物という用語は、適当な溶媒の分子が結晶格子内に組み込まれている、固体状態の式Iの化合物を指す。治療的投与に適した溶媒は、投与する用量で生理的に許容できる。治療的投与に適した溶媒の例として、エタノールおよび水が挙げられる。水が溶媒である場合、溶媒和物は水和物と呼ばれる。一般に、溶媒和物は、化合物を適当な溶媒に溶解し、冷却するか、または逆溶剤antisolventを用いることによって、溶媒和物を単離することにより形成される。溶媒和物は、典型的には、周囲条件下で乾燥されるか、または共沸される。治療有効量という用語は、所望の治療効果をもたらすのに有効な、本発明の化合物の量を説明することを意図する。かかる量は、一般に、決定し、説明するために本明細書において示される記載を前提として、十分に当業者の範囲内の多くの因子に従って変動する。これらには、特定の被験者、その年齢、体重、身長、全身の健康状態、および病歴、用いる特定の化合物、ならびに化合物を製剤化する担体、および化合物のために選択される投与経路、治療中の病状の性質および重症度が含まれるが、これらに限定されない。本明細書に記載の化合物は、1個または複数の不斉中心を含んでいてもよく、したがって、鏡像異性体、ジアステレオマー、および他の立体異性体の形態を生じさせてもよい。それぞれのキラル中心は、絶対立体化学の観点から、R-またはS-として定義され得る。本発明は、ラセミ形態および光学的に純粋な形態を含む全てのかかる可能な異性体、ならびにそれらの混合物を含むと意図される。光学活性R-およびS-、--および-、またはD-およびL-の異性体を、キラルシントンまたはキラル試薬を用いて調製するか、または従来技術を用いて分解してもよい。本明細書に記載の化合物が、オレフィン二重結合または他の幾何学的非対称の中心を含む場合、特に明記しない限り、これらの化合物は、EおよびZの両方の幾何異性体を含むと意図される。同様に、全ての互変異性体も含まれると意図される。本発明は、本明細書に開示する化合物の、任意の塩基性窒素を含む基の四級化も含む。塩基性窒素は、例えば、塩化メチル、塩化エチル、塩化プロピル、塩化ブチル、臭化メチル、臭化エチル、臭化プロピル、臭化ブチル、ヨウ化メチル、ヨウ化エチル、ヨウ化プロピル、ヨウ化ブチルなどの低級ハロゲン化アルキル;硫酸ジメチル、硫酸ジエチル、硫酸ジブチルおよび硫酸ジアミルを含む硫酸ジアルキル;塩化デシル、塩化ラウリル、塩化ミリスチル、塩化ステアリル、臭化デシル、臭化ラウリル、臭化ミリスチル、臭化ステアリル、ヨウ化デシル、ヨウ化ラウリル、ヨウ化ミリスチル、ヨウ化ステアリルなどの長鎖ハロゲン化物;臭化ベンジルおよび臭化フェネチルを含むハロゲン化アラルキルを含む、当業者に周知の任意の試薬で四級化することができる。水溶性もしくは油溶性の生成物、または分散性の生成物を、かかる四級化によって得ることができる。置換基のいくつかの特性化において、特定の置換基を組み合わせて、環を形成することができると述べられている。特に明記しない限り、かかる環は、完全飽和から完全不飽和までの様々な不飽和度を示してもよく、ヘテロ原子を含んでもよく、かつ低級アルキルまたは低級アルコキシで置換されてもよいと意図される。本発明の一実施形態によると、R1は、H、C1-C6アルキル、-CH2nCO2R11、-CH2nCONR12R13、アリールアルキル、およびヘテロアリールアルキル式中、nは1であるからなる群から選択される。本発明の別の実施形態によると、R2は、-OR14または-NR12R13である。本発明の別の実施形態によると、R3は、H、ハロゲン、-NR12R13、および-NO2からなる群から選択される。本発明の別の実施形態によると、R4はOHである。本発明の別の実施形態によると、R4は=NOHである。本発明の別の実施形態によると、R5はHまたはC1-C6アルキルである。本発明の別の実施形態によると、R6は、H、-OR12、および-CH2nOR11からなる群から選択される。本発明の別の実施形態によると、R7はHまたはハロゲンである。本発明の別の実施形態によると、R8は、C1-C6アルキルまたはフェニルであり、ここで、フェニルは、場合によって、ハロゲンで1~3回置換されてもよい。本発明の別の実施形態によると、R9はOHである。本発明の別の実施形態によると、R8およびR9は組み合わさって、オキソ基を形成する。本発明の別の実施形態によると、R10はHまたは-OR12である。本発明の別の実施形態によると、XはOである。本発明の別の実施形態によると、XはNである。本発明の別の実施形態によると、YはOである。本発明の別の実施形態によると、YはNである。本発明の別の実施形態によると、XはNであり、R6は-NR12R13であり、R12はHである。本発明の別の実施形態によると、X、R6、R8、およびR9は、以下のジヒドロキノン環を形成する:本発明の別の実施形態によると、R1~R10の少なくとも1つは、式Iの化合物中のベンジルエーテル部分、カルバメート部分、=NR14部分、またはカルボナート部分である。ベンジルエーテル部分を含む式Iの化合物の例として、6R,6aS,14aR-メチル1-ベンジルオキシ-6814a-トリヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートが挙げられる実施例7参照。カルバメート部分を含む式Iの化合物の例として、6R,6aS,14aR-メチル1,8,14a-トリヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-6-メチルカルバモイルオキシ-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートが挙げられる。カルボナート部分を含む式Iの化合物の例として、6R,6aS,14aR-メチル1,8,14a-トリヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-6-メトキシカルボニルオキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,1214,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートが挙げられる。=NR14部分この=NR14部分は、ヒドラゾン部分であるを含む式Iの化合物の例として、6R,6aS,14aR-メチル11-2S,3R,5R,6SZ-35-ジメトキシ-6-メチル-4-2-プロピルヒドラゾノテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-16814a-テトラヒドロキシ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートが挙げられる。=NR14部分この=NR14部分は、アシルヒドラジド部分であるを含む式Iの化合物の例として、6R,6aS,14aRE-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,12,14-トリオキソ-9-2-プロピオニルヒドラゾノ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートが挙げられる。ベンジルエーテル部分を含む本発明の代表的な化合物には、さらに以下のものが含まれるが、これらに限定されない:式中、Rは、R1~R17のいずれかのものとして定義される。カルバメート部分を含む、本発明のさらなる代表的な化合物には、さらに以下のものが含まれるが、これらに限定されない:式中、RおよびRは、R1~R17のいずれかのものとして定義される。カルボナート部分を含む、本発明のさらなる代表的な化合物には、さらに以下のものが含まれるが、これらに限定されない:=NR14部分を含む、本発明のさらなる代表的な化合物には、以下のものが含まれるが、これらに限定されない:本明細書に記載の部分例えば、ベンジルエーテル部分、カルバメート部分、カルボナート部分、または=NR14部分は、直接、6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-79,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートもしくは6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2R,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-79,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを変換するか、または誘導体の反応によって調製し、共有結合を有する新しい生成物を得ることができる。かかる部分の次の変換は、記述部分がなお生成物中に存在するという条件で、部分の定義において包括的であると意図される。ベンジルエーテル部分を含む式Iの化合物の調製例を以下に示す:6R,6aS,14aR-メチル1,6,814a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの第1の変換または第2の変換のいずれかが、ベンジルエーテル部分をもたらす。6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートは、特定の位置のいずれにおいても、ベンジルエーテル結合を有していないので、ベンジルエーテル部分ではない。本発明の特定の化合物には、以下のものが含まれるが、これらに限定されない:6R,6aS,14aR-メチル6,8,14a-トリヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-3,5-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-16a-ジメトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6R,6aS,14aR-メチル6,14a-ジヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-16a,8-トリメトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6R,6aS,14aR-メチル6,8,14a-トリヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-3,5-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-1-2-メトキシ-2-オキソエトキシ-3-メチル-79,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6R,6aS,14aR-メチル1-ベンジルオキシ-6814a-トリヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6R,6aS,14aR-メチル1-2-ベンジルオキシ-2-オキソエトキシ-6814a-トリヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;2-6R,6aS,14aR-6814a-トリヒドロキシ-11-3R,4R,5R6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-2-メトキシカルボニル-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-1-イルオキシ酢酸;6R,6aS,14aR-メチル1-2-アミノ-2-オキソエトキシ-6814a-トリヒドロキシ-11-3R4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6R,6aS,14aR-メチル6,8,14a-トリヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7912,14-テトラオキソ-1-ピリジン-3-イルメトキシ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート塩酸塩;6R,6aS,14aR-メチル6,8,14a-トリヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-3,5-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-1-2-オキソ-2-ピペリジン-1-イルエトキシ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6R,6aS,14aR-16814a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボン酸;6R,6aS,14aR-16814a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-N-フェニル-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシアミド;6R,6aS,14aR-16814a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-2-4-フェニルピペラジン-1-カルボニル-66a-ジヒドロベンゾ[a]テトラセン-7912145H,14aH-テトラオン塩酸塩;6R,6aS,14aR-16814a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-NN,3-トリメチル-7912,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシアミド;6R,6aS,14aR-16814a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-N-ピリジン-3-イルメチル-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシアミド塩酸塩;6R,6aS,14aR-N-シクロヘキシル-16814a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシアミド;6R,6aS,14aR-16814a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-N,3-ジメチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシアミド;6R,6aS,14aR-16814a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシアミド;6R,6aS,14aR-16814a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-2-ピペリジン-1-カルボニル-66a-ジヒドロベンゾ[a]テトラセン-7912,145H,14aH-テトラオン;6R,6aS,14aR-16814a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-2-ピロリジン-1-カルボニル-66a-ジヒドロベンゾ[a]テトラセン-7912,145H,14aH-テトラオン;6R,6aS,14aR-N-ビフェニル-4-イル-16814a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシアミド;6R,6aS,14aR-16814a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-N-2-ヒドロキシエチル-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシアミド;6R,6aS,14aR-16814a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-N-3-フェニルプロピル-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシアミド;6R,6aS,14aR-N-4-フルオロベンジル-16814a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシアミド;6R,6aS,14aR-N-4-クロロベンジル-16814a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシアミド;6R,6aS,14aR-16814a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-N-4-メトキシベンジル-3-メチル-79-12-14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシアミド;6R,6aS,14aR-16814a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-N-ピリジン-3-イル-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシアミド塩酸塩;6R,6aS,14aR-N-ベンジル-16814a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-79,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシアミド;6R,6aS,14aR-16814a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-N-イソプロピル-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシアミド;ベンジル2-6R,6aS,14aR-16814a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-N,3-ジメチル-7912,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシアミドアセテート;6R,6aS,14aR-3-フェニルプロピル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6R,6aS,14aR-エチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6R,6aS,14aR-2-モルホリノエチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-3,5-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6R,6aS,14aR-イソブチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシアミド;6R,6aS,14aR-ベンジル16,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-3,5-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6R,6aS,14aR-メチル11-2S,3R,4R,5S,6S-35-ジメトキシ-6-メチル-4-2S,3R,4S,5S,6R-345-トリヒドロキシ-6-ヒドロキシメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルオキシテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-16814a-テトラヒドロキシ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6R,6aS,14aR-メチル4-ブロモ-16814a-テトラヒドロキシ-11-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,121414a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6R,6aS,14aR-メチル4,10-ジブロモ-16814a-テトラヒドロキシ-11-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7912,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6R,6aS,14aR-メチル10-クロロ-16814a-テトラヒドロキシ-11-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,912,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6S,6aS,14aR-メチル4,10-ジクロロ-16814a-テトラヒドロキシ-11-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7912,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6R,6aS,14aR-メチル16,8,14a-テトラヒドロキシ-11-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-4-ニトロ-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6R,6aS,14aR-メチル4-アミノ-16814a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート2,2,2-トリフルオロアセテート;6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-9-イミノ-6a-メトキシ-3-メチル-71214-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6R,6aS,14aRE-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-9-メチルイミノ-7,12,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6R,6aS,14aRE-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-9-ヒドロキシイミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,12,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6R,6aS,14aRE-メチル16,8,14a-テトラヒドロキシ-11-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-9-2-メトキシエチルイミノ-3-メチル-71214-トリオキソ-56,6a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6R,6aS,14aRE-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-9-3-メトキシプロピルイミノ-3-メチル-71214-トリオキソ-5,6,6a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6R,6aS,14aRE-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-9-3-ヒドロキシプロピルイミノ-6a-メトキシ-3-メチル-71214-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-4-ヒドロキシイミノ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6R,6aS,14aR-メチル11-Z-35-ジメトキシ-4-メトキシイミノ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;2-{Z-35-ジメトキシ-2-メチル-6-[6R,6aS,14aR-16,8,14a-テトラヒドロキシ-6a-メトキシ-2-メトキシカルボニル-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-11-イルアミノ]-2H-ピラン-43H,5H,6H-イリデンアミノオキシ}酢酸;6R,6aS,14aR-メチル11-[Z-4-2-アミノエトキシイミノ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ]-16814a-テトラヒドロキシ-6a-メトキシ-3-メチル-79,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6R,6aS,14aR-メチル1,8,14a-トリヒドロキシ-6-ヒドロキシイミノ-11-[Z-4-ヒドロキシイミノ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ]-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,12,14a-ペンタヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-312-ジメチル-7914-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,12,14a-ペンタヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7914-トリオキソ-12-フェニル-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6R,6aS,14aR-メチル12-エチル-1681214a-ペンタヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7914-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;6R,6aS,14aR-メチル12-4-フルオロフェニル-1681214a-ペンタヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート;および6R,6aS,14aR-メチル16,8,12,14a-ペンタヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-12-5-2-ヒドロキシプロピルフラン-3-イルメチル-6a-メトキシ-3-メチル-7914-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート。本発明の一実施形態は、本明細書に記載の式Iの化合物のいずれかの薬学的に許容される塩、または塩ではない形態に関する。一実施形態において、この塩はHCl塩である。本発明の化合物の単一の鏡像異性体、ラセミ混合物を含む鏡像異性体の任意の混合物、または別々の場合と任意の混合物としての場合の両方のジアステレオマーも、本発明の範囲に含まれる。本発明の範囲は、本化合物の活性代謝物も包含する。本発明には式Iの化合物も含まれ、原子、例えば、CまたはHの1個または複数を、その原子の対応する放射性同位体と置き換える例えば、Cを14Cと置き変え、Hを3Hと置き換えるか、またはその原子の安定同位体と置き換える例えば、Cを13Cと置き変え、Hを2Hと置き換える。水素、炭素、リン、フッ素、ヨウ素および塩素の放射性同位体には、それぞれ、3H、14C、35S、18F、32P、33P、125I、および36Clが含まれる。他の原子のそれらの放射性同位体および/または他の放射性同位体を含む化合物は本発明の範囲内にある。本明細書に記載の放射性標識化合物およびそれらのプロドラッグは、一般に、当業者に周知の方法によって調製することができる。都合のよいことには、かかる放射性標識化合物は、実施例およびスキームに開示する手順を実施し、非放射性標識試薬を容易に入手できる放射性標識試薬と置換することによって調製することができる。かかる化合物は、例えば、有望な医薬品の、神経伝達物質タンパク質に結合する能力を決定する際の基準および試薬としての様々な潜在的使用を有する。さらに、安定同位体の場合、かかる化合物は、式Iの化合物の生物学的特性、例えば、薬理学的特性および/または薬物動態特性を都合よく変更する可能性を有してもよい。これらの化合物内に放射性同位体を組み込むのに適する部位の選択に関する詳細は、当業者に周知である。本明細書に記載の本発明の治療用物質は、抗菌薬として有用であり、多剤耐性菌に対する活性を含む。特許請求の範囲から現在排除されていない化合物は、本出願の発明者らに対して特許性がないと審査中に判明する可能性がある。その場合、出願者の特許請求の範囲の中の種および属の排除は、特許訴訟の人為的結果と見なされ、発明者らの考えまたはかれらの発明の記述を反映しない。化合物の態様において、本発明は、一般人が所有するものを除いて、式Iの構造を含む全ての治療用物質である。式Iの化合物を、未加工の化学物質として投与することができる可能性があるが、医薬組成物の一部としてそれらを提供することが好ましい場合もある。したがって、本発明の別の態様は、式Iの構造を含む、治療有効量の治療用物質、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物である。この担体は、その製剤の他の成分に適合し、そのレシピエントに有害ではないという意味で許容されなければならない。さらに、独立項において、化合物またはその薬学的に許容される塩に対して言及される場合、そのような化合物に言及する独立項に従属する特許請求の範囲には、それらの塩に対して明確に言及していなくても、その化合物の薬学的に許容される塩も含まれることを理解されたい。本発明の組成物において使用に適する固体担体には、香味剤、滑剤、可溶化剤、懸濁剤、注入剤、流動促進剤glidant、圧縮助剤、結合剤、錠剤崩壊剤、または封入材料としても機能を果たすことができる1種類または複数の物質が含まれる。粉末において、この担体は、微粉化した式Iの化合物と混合する、微粉化した固体であってもよい。錠剤において、式Iの化合物を、必須の圧縮特性を有する担体と、適切な割合で混合し、所望の形状およびサイズに圧縮してもよい。前記粉末および錠剤は、式Iの化合物を99重量まで含んでいてもよい。本発明の組成物において使用に適する固体担体には、リン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、タルク、糖、乳糖、デキストリン、デンプン、ゼラチン、セルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリビニルピロリジン、低融解ワックス、およびイオン交換樹脂が含まれる。液剤、懸濁剤、乳化剤、シロップを調製するのに適する、任意の薬学的に許容される液体担体を、本発明の組成物中に用いてもよい。式Iの化合物を、水、有機溶媒、または薬学的に許容される油もしくは脂肪、またはそれらの混合物などの薬学的に許容される液体担体に溶解または懸濁してもよい。前記液体組成物は、可溶化剤、乳化剤、緩衝剤、保存剤、甘味剤、香味剤、懸濁剤、増粘剤、着色剤、粘性調節剤、安定剤、または浸透圧調節剤などの、他の適切な医薬品添加物を含んでいてもよい。経口投与および非経口投与に適する液体担体の例として、特に、上記の添加物、例えば、セルロース誘導体、好ましくは、カルボキシメチルセルロールナトリウム溶液を含む水、一価アルコールおよび多価アルコール、例えば、グリコールを含むアルコール類もしくはそれらの誘導体、または油類例えば、分画したココナッツ油およびラッカセイ油が挙げられる。非経口投与では、この担体は、オレイン酸エチルまたはミリスチン酸イソプロピルなどの油性エステルであってもよい。本発明の一実施形態において、医薬品組成物は、さらに、当業者に周知の、1種類または複数の他の治療補助薬、例えば、細菌感染の治療または成長体重を高めるのに効果的な他の化合物を含む。かかる他の治療補助薬は以下に記載される。本発明の別の態様は、細菌感染の治療法に関する。この方法には、細菌感染を患う対象を選択すること、かつ式Iの構造を含む治療有効量の治療用物質をその対象に投与することが含まれる。適切な対象には、例えば、魚類、両生類、爬虫類、鳥類、および哺乳類が含まれる。哺乳類という用語は、その辞書の意味で使用される。哺乳類という用語には、例えば、マウス、ハムスター、ラット、ウシ、ヒツジ、ブタ、ヤギ、ウマ、サル、イヌdog例えば、イヌCanisfamiliaris、ネコ、ウサギ、モルモット、およびヒトを含む霊長類が含まれる。本発明による治療用物質での治療の影響を受けやすい細菌感染には、グラム陽性細菌感染、グラム陰性細菌感染、およびグラム陽性でも、またはグラム陰性でもよい多剤耐性細菌感染が含まれる。特に、本発明による細菌感染には、表皮感染、挫瘡、複雑性皮膚軟部組織細菌感染症complicatedskinandsofttissuebacterialinfection、および細菌性肺炎が含まれるが、これらに限定されない。一実施形態において、この細菌感染は、黄色ブドウ球菌Staphylococcusaureus、肺炎球菌Streptococcuspneumoniae、または腸球菌の株の多剤耐性細菌感染である。本発明の別の実施形態において、上記の方法には、さらに、1種類または複数の、治療有効量の治療補助薬を投与することが含まれる。適切な治療補助薬には、ペニシリン、セファロスポリン、アズトレオナム、グリコペプチド例えば、バンコマイシン、バシトラシン、カルバセフェム、カルバペネム、アミノグリコシド、テトラサイクリン、マクロライド、クロラムフェニコール、クリンダマイシン、キノロン、およびスルホンアミドが含まれるが、これらに限定されない。本発明は、対象の細菌感染を予防する方法にも関する。この方法には、細菌感染の影響を受けやすい対象を選択すること、かつ細菌感染を予防するのに有効な条件下で、式Iの構造を含む治療用物質をその対象に投与することが含まれる。本方法は、必要であれば、さらに、上記に記載の補助薬を投与することを含む。本発明のさらに別の態様は、対象の成長を高める方法に関する。この方法には、対象を選択すること、かつ成長を高めるのに有効な条件下で、式Iの構造を含む治療有効量の治療用物質またはその薬学的に許容される塩をその対象に投与することが含まれる。明確にするために、別々の実施形態の文脈に記載される、本発明の特定の特徴を、単一の実施形態において組み合わせて提供してもよいと評価される。逆に、簡潔に説明すると、単一の実施形態の文脈に記載される、本発明の様々な特徴を、別々に、または任意の適切なサブコンビネーションで提供してもよい。本発明のさらに別の態様は、以下の式を有する生成化合物を作製する方法であって、この生成化合物を含む発酵ブロスを生成するのに有効な条件下で、ストレプトマイセスのAMRI-7957株ATCC受託番号PTA-11098を含む培地を発酵すること、かつこの生成化合物を単離することを含む、前記方法に関する。発酵法は、当該技術分野で公知であり、以下の実施例に詳細を記載する。これらの方法には、生産株であるストレプトマイセスのAMRI-7957株ATCC受託番号PTA-11098を含む懸濁液を培養すること、かつ培養物を発酵槽に接種することが含まれる。目的の化合物が発酵槽に蓄積すれば、それを単離することができる。本発明によると、この生成化合物を、バイオマス画分および発酵ブロスの上清画分の両方から単離することができる。したがって、バイオマス画分および上清画分を分離することができ、この生成化合物をそれぞれの画分から抽出することができる。本発明のさらなる態様は、ATCC受託番号PTA-11098を有する、ストレプトマイセスのAMRI-7957株に関する。本発明のさらに別の態様は、以下の式を有する生成化合物を作製する方法であって、この生成化合物を含む懸濁液を生成するのに有効な条件下で、ストレプトマイセスのAMRI-45379株を含む培地を培養すること、かつこの生成化合物を単離することを含む、前記方法に関する。この生成化合物を含む懸濁液を生成するのに適する条件には、微生物変換法が含まれる。かかる微生物変換法には、例えば、中間体6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-79,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを、培地に添加すること、かつこの生成化合物の形成を可能にするのに有効な条件下でインキュベーションすることが含まれる例えば、実施例62参照。本発明のさらなる態様は、ATCC受託番号PTA-11097を有する、ストレプトマイセスのAMRI-45379株に関する。本発明の別の態様は、式Iの生成化合物を作製する方法に関する。この方法には、この生成化合物を形成するのに有効な条件下で、以下の構造を有する第1の中間体化合物を処理することが含まれる。一実施形態において、処理には、第1の中間体をR1Z1と反応させることが含まれ、式中、Z1はハロゲン化物であり、R1は上記で定義したとおりである。本発明のさらなる態様は、式Iの生成化合物を作製する方法に関し、これには、この生成化合物を形成するのに有効な条件下で、以下の構造を有する第1の中間体化合物を処理することが含まれる。一実施形態において、処理には、第1の中間体をR2Z2と反応させることが含まれ、式中、Z2はハロゲン化物またはHであり、R2は上記で定義したとおりである。本発明の別の態様は、式Iの生成化合物を作製する方法に関し、これには、この生成化合物を形成するのに有効な条件下で、以下の構造を有する第1の中間体化合物を処理することが含まれる。一実施形態において、処理には、第1の中間体化合物をN-R3-スクシンイミドと反応させることが含まれ、式中、R3は上記で定義したとおりである。別の実施形態において、式中、R3は-NO2であり、処理には、第1の中間体をニトロ化剤と反応させることが含まれる。適切なニトロ化剤には、例えば、硝酸ジルコニルIV水和物が含まれる。別の実施形態において、この方法には、さらに、式Iの化合物式中、R3は-NO2であるを還元剤と反応させることが含まれる。本発明のさらに別の態様は、式Iの生成化合物を作製する方法に関し、これには、この生成化合物を形成するのに有効な条件下で、以下の構造を有する第1の中間体を処理することが含まれる。一実施形態において、式中、R4は=NR14であり、処理には、第1の中間体をNH2R14と反応させることが含まれる。本発明のさらなる態様は、式Iの生成化合物を作製する方法に関し、これには、この生成化合物を形成するのに有効な条件下で、以下の構造を有する第1の中間体を処理することが含まれる。一実施形態において、処理には、第1の中間体化合物をR5Z1と反応させることが含まれ、式中、Z1はハロゲン化物であり、R5は上記で定義したとおりである。本発明の別の態様は、式Iの生成化合物を作製する方法に関し、これには、この生成化合物を形成するのに有効な条件下で、以下の構造を有する第1の中間体を処理することが含まれる。一実施形態において、式中、XはNであり、処理には、第1の中間体をNH2R6と反応させることが含まれ、式中、R6は上記で定義したとおりである。別の実施形態において、この方法には、さらに、R5およびR6を組み合わせて、酸素、窒素、および硫黄からなる群から選択される1~5個のヘテロ原子を含み、かつ、場合によって、ハロゲン、オキソ、シアノ、C1-C4アルキル、C1-C4ハロアルキル、またはC1-C4アルコキシで1~3回置換されてもよい、複素環基を形成するように、この生成化合物をカップリング剤と反応させることが含まれる。適切なカップリング剤には、例えば、カルボニルジイミダゾールが含まれる。本発明の別の態様は、式Iの生成化合物を作製する方法に関し、これには、この生成化合物を形成するのに有効な条件下で、以下の構造を有する第1の中間体を処理することが含まれる。一実施形態において、処理には、第1の中間体化合物をN-R7-スクシンイミドと反応させることが含まれ、式中、R7は上記で定義したとおりである。別の実施形態において、式中、R7は-NO2であり、処理には、第1の中間体をニトロ化剤と反応させることが含まれる。適切なニトロ化剤には、例えば、硝酸ジルコニルIV水和物が含まれる。別の実施形態において、この方法には、さらに、式Iの化合物式中、R7は-NO2であるを還元剤と反応させることが含まれる。本発明の別の態様は、式Iの生成化合物を作製する方法に関し、これには、この生成化合物を形成するのに有効な条件下で、以下の構造を有する第1の中間体を処理することが含まれる。一実施形態において、処理には、第1の中間体をR8-M-Lと反応させることが含まれ、式中、Mは金属であり、Lはハロゲン化物である。別の実施形態において、処理には、第1の中間体をR9-M-Lと反応させることが含まれ、式中、Mは金属であり、Lはハロゲン化物である。本発明の別の態様は、式Iの生成化合物を作製する方法に関し、これには、この生成化合物を形成するのに有効な条件下で、以下の構造を有する第1の中間体を処理することが含まれる。一実施形態において、式中、YはNであり、処理には、第1の中間体をNH2R10と反応させることが含まれ、式中、R10は上記で定義したとおりである。本発明の別の態様は、式Iの生成化合物を作製する方法に関し、これには、この生成化合物を形成するのに有効な条件下で、以下の構造を有する第1の中間体を処理することが含まれる。一実施形態において、処理には、第1の中間体を、以下の式を有するイミダートと反応させることが含まれる。適切なイミダートには、以下のものが含まれるが、これに限定されない。本発明による化合物、例えば、出発物質、中間体、または生成物を、本明細書に記載のとおりに、またはこれまでに用いられている方法か、もしくは文献に記載の方法を意味する公知の方法の適用もしくは適合によって調製する。本発明に有用な化合物は、これまでに用いられている方法か、もしくは文献に記載の方法、例えば、LarockComprehensiveOrganicTransformationsWiley-VCHpublishersNewYork1989これは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれるに記載の方法を意味する公知の方法の適用もしくは適合によって調製することができる。下記に記載の反応において、反応性官能基、例えば、ヒドロキシ基、アミノ基、イミノ基、チオ基、またはカルボキシ基を保護することが必要である可能性があり、これらは、それらの不要な反応への参加を避けるために、最終生成物において望まれる。従来の保護基は、標準的な実践に従って、かつ上記に記載のとおりに用いられ得る。本発明の式Iの新規化合物は、例えば、以下に記載のとおりに、またはそれらの変更により、一般的な反応スキームに示される方法によって、容易に入手できる出発物質、試薬および従来の合成手順を用いて調製することができる。試薬1は、本明細書に記載の方法によって調製することができる。これらの反応において、当該技術分野で公知ではあるが、本明細書では述べていない変異形を利用することも可能である。本明細書に示す合成は、本発明の範囲内に含まれる特定の立体化学を有する鏡像異性体の調製をもたらし得るが、式Iの化合物は任意の立体異性体形態にあり、本明細書に提示する手順に基づいて、本明細書に示すもの以外の立体異性体形態にある式Iの化合物の調製は、化学分野の技術者には明白であろう。式2の化合物は、6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート、炭酸カリウム、およびハロゲン化アルキルR1Xの混合物から調製してもよい。この反応を、溶媒、例えば、アセトン中で行い、完了まで加熱還流する。もう一つの方法として、式2の化合物を、完了するまで室温で、DMF中の上記の混合物を用いて調製してもよい。完了に達したかは、LC-MSまたはTLC分析によって判明する。生成物2は、分取TLCもしくは分取HPLCまたは順相クロマトグラフフィーによって精製してもよい。スキーム1に従って生成した化合物の例を、以下の表1に示す。表1式2bの化合物を、室温で、水素1atm下で撹拌したTHFまたは適切な溶媒中の2aと10Pd/Cの混合物から調製してもよい。この反応混合物を濾過し、濃縮する。残留物を、分取TLCもしくは分取HPLCまたは順相クロマトグラフフィーなどの日常的なクロマトグラフィーによって精製し、式2bの化合物を生成する。式3aの化合物を、DMSO中の6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-5,6,6a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートと塩化リチウムの混合物から調製してもよい。この反応混合物を、昇温例えば、120°Cで、マイクロ波により照射する。粗物質を、分取TLCもしくは分取HPLCまたは順相クロマトグラフフィーなどの日常的なクロマトグラフィーによって精製し、式3aの化合物を得る。ポリスチレン-カルボジイミドPS-カルボジイミド、1-ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物HOBt水和物、およびR2Hを、THFまたは適切な溶媒例えば、塩化メチレン中の式3aの化合物に添加してもよい。この反応混合物を室温で撹拌するか、または窒素もしくはアルゴン下で少し加熱する例えば、40°C。触媒量の4-ピロリジノピリジンを、この反応混合物に添加してもよい。PS-カルボジイミド、HOBt水和物およびR2Hを添加するステップの前に、パラジウム炭素例えば、10Pd/Cを、THF中式3aの化合物に添加してもよく、この反応混合物を、水素雰囲気下、室温で撹拌する。粗物質を、分取TLCもしくは分取HPLCまたは順相クロマトグラフフィーなどの日常的なクロマトグラフィーによって精製し、式3bの化合物を生成する。もう一つの方法として、炭酸カリウム、ハロゲン化アルキル例えば、R2X、および触媒量のヨウ化カリウムを式3aの化合物に添加し、次いで、この反応物を窒素下で例えば、70°Cまで加熱する。次いで、この反応混合物を減圧濃縮し、粗生成物を、分取TLCもしくは分取HPLCまたは順相クロマトグラフフィーなどの日常的なクロマトグラフィーによって精製してもよい。得られた生成物を、アセトニトリルおよび水から凍結乾燥し、式3cの化合物を得てもよい。スキーム3に従って生成した化合物の例を、以下の表2に示す。表2式4aの化合物を、クロロホルム中の化合物1とN-X-スクシンイミド例えば、N-クロロスクシンイミド、続いて、R-O-O-R例えば、過酸化ベンゾイルとを混合することによって生成してもよい。この反応混合物を加熱する例えば、75°C。次いで、N-X-スクシンイミドを再添加し、この反応混合物を再び加熱してもよい。室温まで冷却した後、この反応混合物をクロロホルムで希釈し、飽和重炭酸ナトリウムで洗浄する。水層を、さらにクロロホルムで抽出してもよい。合わせた有機層を乾燥させNa2SO4、濾過し、濃縮する。粗物質を、分取TLCもしくは分取HPLCまたは順相クロマトグラフフィーなどの日常的なクロマトグラフィーによって精製し、式4aの化合物を生成する。スキーム4に従って生成した化合物の例を、以下の表3に示す。表3式4bの化合物を、適切な溶媒例えば、アセトニトリル中の化合物1および硝酸ジルコニルIV水和物の混合物から生成してもよい。この反応混合物を例えば、70°Cまで加熱し、室温まで冷却した後、この反応混合物を濾過し、濾液を減圧濃縮する。粗物質を、分取TLCもしくは分取HPLCまたは順相クロマトグラフフィーなどの日常的なクロマトグラフィーによって精製し、式4bの化合物を生成してもよい。パラジウム炭素例えば、10Pd/Cを、エタノールおよびTHF中の4b溶液に添加し、この反応混合物を、水素雰囲気下、45psi、周囲温度で振盪する。この反応混合物を、珪藻土に通して濾過し、濾液を減圧濃縮してもよい。粗物質を、分取TLCもしくは分取HPLCまたは順相クロマトグラフフィーなどの日常的なクロマトグラフィーによって精製し、化合物4cを生成してもよい。化合物5を生成するために、NH2R6を、室温で、アルコール溶媒例えば、メタノールおよび/またはピリジン中の化合物1の溶液に添加し、この混合物を不活性雰囲気下で撹拌する。この反応混合物を、飽和塩化アンモニウム溶液で反応停止し、クロロホルムで抽出してもよい。抽出物を、例えば、ブラインもしくは1NHClとブライン、または水で洗浄し、乾燥させ、濾過し、濃縮してもよい。残留物を、分取TLCもしくは分取HPLCまたは順相クロマトグラフフィーなどの日常的なクロマトグラフィーによって精製し、式5の化合物を生成してもよい。スキーム6に従って生成した化合物の例を、以下の表4に示す。式7の化合物を、室温で、塩化メチレン中の化合物1とデスマーチンペルヨージナンの混合物を、窒素雰囲気下で撹拌することから生成してもよい。この反応混合物を、飽和重炭酸ナトリウム溶液で反応停止し、酢酸エチルで抽出してもよい。合わせた抽出物を、ブラインで洗浄し、乾燥させ、濾過し、濃縮して、ケトン化合物7を得てもよい。NH2R10およびピリジンを、室温でメタノール中の化合物7の溶液に添加する。この混合物を窒素下で撹拌し、この反応混合物を1NHClで反応停止し、酢酸エチルで抽出する。合わせた抽出物をブラインで洗浄し、乾燥させ、濾過し、濃縮してもよい。残留物を、分取TLCもしくは分取HPLCまたは順相クロマトグラフフィーなどの日常的なクロマトグラフィーによって精製し、式8aの化合物を生成してもよい。スキーム7に従って生成した化合物の例を、以下の表5に示す。スキーム8において、ジケトン化合物7aを、スキーム7の手順に従って生成する。NH2R10およびピリジンを、室温でメタノール中の化合物7aの溶液に添加する。この混合物を窒素下で撹拌し、この反応混合物を1NHClで反応停止し、酢酸エチルで抽出する。合わせた抽出物をブラインで洗浄し、乾燥させ、濾過し、濃縮してもよい。残留物を、分取TLCによって精製し、化合物8aを生成してもよい。スキーム9において、ジクロロメタン中の化合物1、2R,3R,4S,5R-2-アセトキシメチル-6-2,2,2-トリクロロ-1-イミノエトキシ-テトラヒドロ-2H-ピラン-345-トリイル=トリアセタート、および4Åの分子篩の混合物を、窒素下、室温で撹拌する。次いで、三フッ化ホウ素ジエチルエーテレートを-40°Cで添加する。完了時TLC分析、この反応を、重炭酸ナトリウムで反応停止し、珪藻土に通して濾過し、濃縮する。粗生成物を、分取TLCもしくは分取HPLCまたは順相クロマトグラフフィーなどの日常的なクロマトグラフィーによって精製し、化合物9を生成してもよい。メタノール中の化合物9および炭酸カリウムの混合物を、窒素下、室温で撹拌する。この反応混合物を減圧濃縮し、粗生成物を、分取TLCもしくは分取HPLCまたは順相クロマトグラフフィーなどの日常的なクロマトグラフィーによって精製し、化合物10を生成する。式11の化合物を、R9-M-L例えば、臭化フェニルマグネシウム溶液を滴加する、THF中の化合物1の溶液から生成してもよい。この反応混合物を低温例えば、-78°C~-30°Cで撹拌し、その後、例えば、飽和塩化アンモニウム溶液または水で反応停止する。この混合物を抽出し、合わせた有機層を乾燥させNa2SO4、濾過して、濃縮する。抽出に適する技術には、クロロホルムまたはジクロロメタンの使用が含まれる。粗生成物を、分取TLCもしくは分取HPLCまたは順相クロマトグラフフィーなどの日常的なクロマトグラフィーによって精製し、式11の化合物を得てもよい。スキーム10に従って生成した化合物の例を、以下の表6に示す。表6式11の化合物式中、NR6はNHであるを、THF中の化合物5a実施例43およびR9-M-L例えば、3-エトキシ-3-オキソプロピルジンクブロミド3-ethoxy-3-oxopropylzincbromideの混合物から生成する。この反応混合物を低温-78°Cで撹拌し、その後、例えば、飽和塩化アンモニウム溶液で反応停止する。この混合物を例えば、クロロホルムで抽出し、合わせた有機層を乾燥させNa2SO4、濾過して、濃縮する。粗生成物を、分取TLCもしくは分取HPLCまたは順相クロマトグラフフィーなどの日常的なクロマトグラフィーによって精製し、化合物11式中、NR6はNHであるを生成してもよい。スキーム11に従って生成した化合物の例を、以下の表7に示す。表7式5aの化合物を、窒素下、室温で撹拌した化合物1およびNH4OH0.1mLの混合物から生成してもよい。このNH4OHを補充し、この混合物を再び撹拌してもよい。この反応混合物を、飽和塩化アンモニウム溶液で反応停止し、クロロホルムで抽出する。合わせた抽出物を、ブラインで洗浄し、乾燥させ、濾過し、濃縮してもよい。残留物を分取TLCによって精製し、化合物5aを生成してもよい。カップリング剤例えば、カルボニルジイミダゾールを、室温で、THF中の化合物5aの溶液に添加し、この混合物を窒素下で撹拌する。この反応混合物を飽和塩化アンモニウム溶液で反応停止し、抽出する。合わせた抽出物をブラインで洗浄し、乾燥させ、濾過して、濃縮する。残留物を分取TLCによって精製し、化合物6を得てもよい。式Iの化合物を、当業者に周知のキラル塩での結晶化によって、鏡像異性に富んだR型およびS型で得てもよく、もう一つの方法として、市販のキラルカラムを用いてキラルHPLCを通して単離してもよい。本発明による化合物は、不斉中心を含んでいてもよいことが理解されよう。これらの不斉中心は、独立して、R配置またはS配置のいずれかであってもよく、かかる化合物は、偏光計の偏光の面を回転させることができる。この化合物が、前記偏光の面を反時計方向に回転させる場合、この化合物は、この化合物の-立体異性体と呼ばれる。この化合物が、前記偏光の面を時計方向に回転させる場合、この化合物は、この化合物の立体異性体と呼ばれる。当業者には、本発明に有用な特定の化合物が幾何異性も示してもよいことは明らかであろう。本発明が、上記の式Iの化合物のラセミ混合物を含む個々の幾何異性体、立体異性体およびそれらの混合物を含むことは理解されるべきである。かかる異性体は、周知の方法、例えば、クロマトグラフィー法および再結晶法の適用または適合によって、それらの混合物から分離することができるか、またはそれらは、それらの中間体の適切な異性体から別々に調製される。本発明は、本明細書に記載の化合物を含む、特に、治療有効量の化合物および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物、ならびに本発明の化合物を含む化粧品組成物を含む組成物を提供する。さらに、本発明の化合物または組成物は、ヒトまたは動物の消費に追加的な食物または飲料として用いられ得る。担体の有無によらず複数の有効成分を有するキットを提供することが本発明のさらなる目的であり、これは、共に、本発明の新しい併用療法を実行するのに効果的に利用され得る。新規医薬品組成物が、本発明に従って利用することができる複数の有効成分を含むので、それ自体、有益な併用療法で利用するのに効果的な新規医薬品組成物を提供することが本発明の別の目的である。本発明は、感染を治療するのに有用な1つまたは複数の有効成分を含むキットまたは単一パッケージも提供する。キットは、上記に記載の単独で、または薬学的に許容される希釈剤もしくは担体と組み合わせた式Iの化合物および単独で、または希釈剤もしくは担体と組み合わせた追加の有効成分を提供することができる。本発明による生成物は、最も適切な経路によって、投与を可能にする形態で提供されてもよく、本発明は、ヒト医学または獣医学での使用に適する、本発明による少なくとも1つの生成物を含む医薬品組成物にも関する。これらの組成物は、1種類または複数の薬学的に許容されるアジュバントまたは賦形剤を用いて、習慣的方法に従って調製してもよい。これらのアジュバントは、とりわけ、希釈剤、滅菌水媒体、および様々な非毒性有機溶媒を含む。これら組成物は、錠剤、丸剤、顆粒剤、散剤、水溶液または懸濁液、注射剤、エリキシル剤またはシロップの形態で提供されてもよく、薬学的に許容される製剤を得るために、甘味剤、香味剤、着色剤、または安定剤を含む群から選択される1種類または複数の薬剤を含み得る。式Iの化合物の製剤には、経口投与、皮下投与、皮内投与、筋肉内投与、腹腔内投与、静脈内投与、および関節内投与を含む非経口投与、直腸投与、結腸投与、ならびに真皮投与、頬投与、経鼻投与、舌下投与、および眼球内投与を含む局所投与に適する製剤が含まれる。最も適切な経路は、レシピエントの病状および障害によって決まり得る。これらの製剤は、都合よく、単位投与形態で提供されてもよく、調剤分野で公知の方法のいずれかによって調製してもよい。かかる方法には、式Iの化合物、その薬学的に許容される塩または溶媒和物有効成分と、1種類または複数の補足成分を構成する担体を会合させるステップが含まれる。一般に、これらの製剤は、有効成分と、液体担体もしくは微粉化した固体担体またはその両方を均一に、親密に会合させることによって調製され、その後、必要であれば、この生成物を所望の製剤に成形する。経口投与に適する製剤は、それぞれ、所定量の有効成分を含む、カプセル剤capsule、カプセル剤cachet、または錠剤などの別々の単位として、散剤もしくは顆粒剤として、水性液体もしくは非水性液体中の液剤もしくは水性液体もしくは非水性液体中の懸濁剤として、または水中油型液状エマルジョンもしくは油中水型液状エマルジョンとして提供されてもよい。この有効成分は、巨丸剤、舐剤、またはペーストとして提供されてもよい。錠剤を、場合よって、1種類または複数の補足成分と共に圧縮または成形によって作製してもよい。圧縮錠は、場合によって、結合剤、滑剤、不活性希釈剤、滑剤、界面活性剤、または分散剤と混合して、適切な機械の中で、散剤または顆粒剤などの自由に流れる形態の有効成分を圧縮することによって調製してもよい。適切な機械の中で、不活性液体希釈剤で湿らせた粉末化合物の混合物を成形することによって、成形した錠剤を作製してもよい。これらの錠剤を、場合によって、コーティングするかまたはスコア化してもよく、その中に、持続放出型、遅延放出型、または制御放出型の有効成分を提供するために製剤化してもよい。医薬品組成物は、薬学的に許容される不活性担体を含んでもよく、この表現は、デンプン、ポリオール、造粒剤、微結晶セルロール、希釈剤、滑剤、結合剤、および崩壊剤などを含む、1種類または複数の不活性賦形剤を含むことを意図する。必要に応じて、開示する組成物の錠剤用量を、標準的な水性技術または非水性技術によってコーティングしてもよい。薬学的に許容される担体は、制御放出法も包含する。医薬品組成物は、場合によって、他の治療成分、凝固防止剤、保存剤、甘味剤、着色剤、香料、乾燥剤、可塑剤、および色素なども含んでいてもよい。全てのかかる任意成分は、この製剤の安定性を確実にするために、式Iの化合物と適合しなければならない。この組成物は、必要に応じて、例えば、乳糖、ブドウ糖、果糖、ガラクトース、トレハロース、ショ糖、マルトース、ラフィノース、マルチトール、メレジトース、スタキオース、ラクチトール、パラチニット、デンプン、キシリトール、マンニトール、ミオイノシトールなど、およびそれらの水和物、ならびにアミノ酸、例えば、アラニン、グリシン、およびベタイン、ならびにペプチドおよびタンパク質、例えば、アルブミンを含む他の添加剤を含んでいてもよい。薬学的に許容される担体および薬学的に許容される不活性担体、ならびに上述の追加成分として使用するための賦形剤の例として、結合剤、注入剤、崩壊剤、滑剤、抗菌剤、およびコーティング剤が挙げられるが、これらに限定されない。ヒト成人の用量範囲は、一般に、経口で1日当たり0.001mg~10gである。別々の単位で提供される錠剤または他の提示形態は、かかる用量で有効であるか、または例えば、5mg~500mg、一般に約10mg~200mgを含む複数の同じ単位として有効である式Iの化合物の量を都合よく含む。患者に投与される化合物の正確な量は、かかりつけ医に責任がある。しかし、任意の特定の患者に対する特定の用量レベルは、使用される特定の化合物の活性、年齢、体重、全体的な健康、性、投与の摂取時間、投与経路、排出速度、薬剤の組み合わせ、および治療中の特定の疾患の重症度を含む様々な要因によって決まると理解されるであろう。単一投薬形態を生成するために、担体物質と組み合わせてもよい有効成分の量は、治療される宿主および特定の投与方法によって変化する。例えば、ヒトの経口投与に意図される製剤は、全組成物の約5から約95まで変動してもよい。用量単位例えば、経口用量単位は、本明細書に記載の化合物を、例えば、0.01~0.1mg、1~30mg、1~40mg、1~100mg、1~300mg、1~500mg、2~500mg、3~100mg、5~20mg、5~100mg例えば、0.01mg、1mg、2mg、3mg、4mg、5mg、6mg、7mg、8mg、9mg、10mg、11mg、12mg、13mg、14mg、15mg、16mg、17mg、18mg、19mg、20mg、25mg、30mg、35mg、40mg、45mg、50mg、55mg、60mg、65mg、70mg、75mg、80mg、85mg、90mg、95mg、100mg、150mg、200mg、250mg、300mg、350mg、400mg、450mg、500mg含み得る。本発明による生成物を、所望の治療効果を得るために、必要に応じて頻繁に投与してもよい。何人かの患者は、より高い用量で、またはより低い用量で迅速に反応することができ、はるかに弱い、適切な維持量を見つけてもよい。他の患者については、それぞれの特定の患者の生理的要求に従って、1日あたり1~4用量の割合で長期治療をすることが必要である場合がある。一般に、活性生成物を、1日当たり1~4回、経口投与してもよい。言うまでもなく、他の患者にとっては、1日あたり最高で1用量または2用量を処方することが必要である。医薬組成物およびそれらの製剤についての追加情報については、例えば、RemingtonTheScienceandPracticeofPharmacy20thEdition2000を参照されたく、これは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。式Iの化合物は、例えば、静脈注射、筋肉注射、皮下注射、腹腔内注射、局所投与、舌下投与、関節内投与関節の中、皮内投与、頬投与、眼球を含む眼への投与、カニューレを用いることを含む鼻腔内投与、または、他の経路によって投与することができる。式Iの化合物は、例えば、所定量の活性成分を含む錠剤またはカプセル剤cachet、ゲル、小丸薬、ペースト、シロップ、巨丸剤、舐剤、スラリー、カプセル剤capsule、散剤、顆粒剤として、または水性液体もしくは非水性液体中の液剤もしくは水性液体もしくは非水性液体中の懸濁剤として、水中油型液状エマルジョンもしくは油中水型液状エマルジョンとして、ミセル製剤例えば、PCT公開第WO97/11682号参照、これは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれるによって、リポソーム製剤例えば、ヨーロッパ特許第EP736299号およびPCT公開第WO99/59550号および同第WO97/13500号参照、これらは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれるによって、PCT公開第WO03/094886号これは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれるに記載の製剤によって、またはある他の形態で経口投与することができる。式Iの化合物は、経皮的すなわち、容器型のパッチもしくはマトリックス型のパッチ、マイクロニードル、サーマルポレーションthermalporation、皮下注射針、イオン導入、エレクトロポレーション、超音波もしくは他の形態のソノフォレーシス、ジェット注入、または前記の方法のいずれかの組み合わせPrausnitzetalNatureReviewsDrugDiscovery3:1152004、これは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれるによっても投与することができる。これらの化合物は、例えば、損傷部位から損傷血管に局所的に投与することができる。これらの化合物は、ステント上にコーティングすることができる。これらの化合物は、米国特許公開第20020061336号これは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれるに記載のヒドロゲル粒子製剤を用いる、経皮的高速粒子注入法により投与することができる。さらなる粒子製剤が、PCT公開第WO00/45792号、同第WO00/53160号、および同第WO02/19989号に記載されており、これらは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。プラスターおよび吸収促進剤ジメチルイソソルビドを含む経皮製剤の一例を、PCT公開第WO89/04179号の中で見つけることができ、これは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。PCT公開第WO96/11705号参照によりその全体が本明細書に組み込まれるは、経皮投与に適する製剤を提供する。これらの化合物は、座薬の形態または膣もしくは直腸用の他の手段で投与することができる。これらの化合物は、PCT公開第WO90/07923号参照によりその全体が本明細書に組み込まれるに記載の膜貫通製剤として投与することができる。これらの化合物は、米国特許第6,485,706号参照によりその全体が本明細書に組み込まれるに記載の乾燥粒子により非侵襲的に投与することができる。これらの化合物は、PCT公開第WO02/49621号参照によりその全体が本明細書に組み込まれるに記載の腸溶性製剤として投与することができる。これらの化合物は、米国特許第5,179,079号参照によりその全体が本明細書に組み込まれるに記載の製剤を用いて鼻腔内投与することができる。注射剤に適する製剤は、PCT公開第WO00/62759号参照によりその全体が本明細書に組み込まれるに記載されている。これらの化合物は、米国特許公開第20030206939号およびPCT公開第WO00/06108号参照によりその全体が本明細書に組み込まれるに記載のカゼイン製剤を用いて投与することができる。これらの化合物は、米国特許出願公開第20020034536号参照によりその全体が本明細書に組み込まれるに記載の粒子製剤を用いて投与することができる。これらの化合物は、単独で、または他の適切な成分と組み合わせて、気道内注入注射器による液剤の肺への送達、リポソームの器官内送達、吹送法注射器または任意の他の類似装置による肺への粉末製剤の投与およびエアロゾル吸入を含むが、これらに限定されないいくつかの技術を用いて経肺投与することができる。エアロゾル例えば、ジェットネブライザーまたは超音波ネブライザー、定量吸入器MDI、ならびに乾燥粉末吸入器DPIは、鼻腔内適用で用いることもできる。エアロゾル製剤は、気体媒質中の固体物質および液滴の安定な分散剤または懸濁剤であり、ヒドロフルオロアルカンHFA、すなわち、HFA-134aおよびHFA-227、またはそれらの混合物、ジクロロジフルオロメタンまたはPropellant11、12および/または114の混合物などの他のクロロフルオカーボン噴射剤、プロパン、ならびに窒素などの許容される加圧噴射剤中に入れることができる。経肺製剤は、脂肪酸および糖類などの透過促進剤、キレート剤、酵素阻害剤例えば、プロテアーゼ阻害剤、アジュバント例えば、グリココール酸塩、サーファクチン、span85、およびナファモスタット、防腐剤例えば、塩化ベンザルコニウムまたはクロロブタノール、ならびにエタノール通常、最大5重量までだが、最大20重量まで可能を含み得る。エタノールは、絞り弁の機能を改善し、場合によっては、分散剤の安定性も改善できるので、一般に、エアロゾル組成物に含まれている。経肺製剤は、胆汁塩、ならびに米国特許第6,524,557号参照によりその全体が本明細書に組み込まれるおよびその中の参考文献に記載のものを含むが、これらに限定されない界面活性剤も含んでいてもよい。米国特許第6,524,557号参照によりその全体が本明細書に組み込まれるに記載の界面活性剤、例えば、C8-C16脂肪酸塩、胆汁塩、リン脂質、またはアルキルサッカライドは、報告によれば、それらの一部が製剤中の化合物の吸収も高めるという点で有利である。適切な担体と混合した治療有効量の活性化合物を含み、乾燥粉末吸入器との関連で使用するのに適合した乾燥粉末製剤も本発明に適する。本発明の乾燥粉末製剤に添加できる吸収促進剤には、米国特許第6,632,456号参照によりその全体が本明細書に組み込まれるに記載のものが含まれる。PCT公開第WO02/080884号参照によりその全体が本明細書に組み込まれるには、粉末の表面改質のための新しい方法が記載されている。エアロゾル製剤は、米国特許第5,230,884号、同第5,292,499号、PCT公開第WO017/8694号、同第WO01/78696号、米国特許出願公開第2003019437号、同第20030165436号、および植物油を含むPCT公開第WO96/40089号を含んでもよく、これらは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。吸入に適した持続放出製剤は、米国特許出願公開第20010036481A1号、同第20030232019A1号、および同第20040018243A1号、ならびにPCT公開第WO01/13891号、同第WO02/067902号、同第WO03/072080号、および同第WO03/079885号に記載されており、これらは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。微粒子を含む経肺製剤は、PCT公開第WO03/015750号、米国特許出願公開第20030008013号、およびPCT公開第WO00/00176号に記載されており、これらは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。安定なガラス状粉末を含む経肺製剤は、米国特許出願公開第20020141945号および米国特許第6,309,671号に記載されており、これらは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。他のエアロゾル製剤は、EP第1338272A1号、PCT公開第WO90/09781号、米国特許第5,348,730号、同第6,436,367号、PCT公開第WO91/04011号および米国特許第6,294,153号これらは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれるに記載されており、米国特許第6,290,987号参照によりその全体が本明細書に組み込まれるには、エアロゾルまたは他の手段により投与することができるリポソームベースの製剤が記載されている。吸入用の粉末製剤は、米国特許出願公開第20030053960号およびPCT公開第WO01/60341号に記載されており、これらは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。これらの化合物は、米国特許出願公開第20010038824号に記載のとおり、鼻腔内投与することができ、これは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。ネブライザー中にエアロゾルを発生させるために、緩衝生理食塩水および類似のビヒクル中の薬剤の溶液が一般に用いられている。単純なネブライザーは、ベルヌーイの定理に基づいて作動し、空気または酸素流を用いてスプレー粒子を発生させる。より複雑なネブライザーは、超音波を用いてスプレー粒子を形成する。どちらのタイプも当業で周知であり、SprowlsAmericanPharmacyやRemingtonsTheScienceandPracticeofPharmacyなどの標準的な調剤学テキストに記載されており、これらは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。他のエアロゾル発生装置は、加圧容器中で薬剤および任意の必須の賦形剤と混合される圧縮ガス、通常、ヒドロフルオロカーボンおよびクロロフルオロカーボンを用い、これらの装置は、同様に、SprowlsおよびRemingtonなどの標準的なテキストに記載されており、これらは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。式Iの化合物は、半減期を延ばすために、リポソームに組み込むことができる。式Iの化合物は、ポリエチレングリコールPEG鎖に結合させることもできる。ペグ化の方法およびPEGコンジュゲートを含む追加の製剤すなわち、PEGベースのヒドロゲル、PEG修飾リポソームは、HarrisetalNatureReviewsDrugDiscovery2:214-2212003およびその中の参考文献の中で見つけることができ、これらは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。式Iの化合物は、ナノ渦巻形nanocochleateまたは渦巻形cochleateの送達ビヒクルBioDeliverySciencesInternational社、ローリー、ノースカロライナ州により投与することもできる。式Iの化合物は、ナノエマルジョン製剤を用いて送達することもできる。以下に記載の実施例は、単なる例証目的のためのものであり、決して本発明の範囲を制限することを意図するものではない。実施例1分析法および材料特に断りのない限り、試薬および溶媒は、商業的供給業者から受け取ったまま使用した。Bruker分光計で、300、400、または500MHzにて、プロトン核磁気共鳴NMRスペクトルを得た。スペクトルをppmδで示し、結合定数Jをヘルツで報告する。テトラメチルシランTMSを内部標準として用いた。FinniganLCQDuoLC-MSイオントラップエレクトロスプレーイオン化法ESIまたはmassVarian1200Lシングル四重極質量分光計ESIのいずれか一方を用いて、質量スペクトルを収集した。高速液体クロマトグラフィーHPLC分析を、標準的な溶媒勾配プログラム方法Aまたは方法Bを用いて、223nmでのUV検出によるLunaC182カラム250×4.6mm、Phenomenex社、トランス、カリフォルニア州を用いて行った。方法A:A=0.05トリフルオロ酢酸を含む水B=0.05トリフルオロ酢酸を含むアセトニトリル方法B:A=0.05トリフルオロ酢酸を含む水B=0.05トリフルオロ酢酸を含むアセトニトリル実施例26R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの調製6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-79,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートは、ブダペスト条約に従って、国際預託当局IDAのコレクションに預けられたアクチノマイセスの株、すなわちストレプトマイセスの種のAMRI-7957株の、発酵由来の天然産物である。AMRI-7957株を、問い合わせ番号が793661147245であるフェデックス社の優先オーバーナイトメールFederalExpressPriorityOvernightMailによって、2010年6月22日にATCC特許コレクションに郵送した。AMRI-7957株は、2010年6月23日にATCCが受け取り、ATCC受託番号はPTA-11098が割り当てられた。a発酵による6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-79,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの生産ストレプトマイセス種AMRI-7957の発酵による、6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-79,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの典型的な生産法を以下に示す。500Lのパイロット規模の生産発酵のための接種を、3段階で準備した。最初に、生産生物の凍結胞子懸濁液を、以下からなる水性培地50mlを含む250ml振盪フラスコで培養した:1リットルあたりグルコース11.0g、可溶性デンプン20.0g、NZアミン5.0g、酵母エキス5.0gおよびCaCO31.0g。この培養物を、250rpmの振盪速度で、28°Cで45~50時間増殖させた。次いで、このステージIの培養物を、同じ培地600mlを含む2.8Lのフラスコ中での2次種培養へ移し、同じ条件下で、さらに45~50時間増殖させた。次いで、このステージIIのフラスコ培養物を、同じ増殖培地15Lを含む最終20LのステージIIIの種発酵槽へ移した。ステージIIIの種発酵槽の運転パラメータは、以下のとおりであった:温度28°C、撹拌300~350rpm、気流6L/分および背圧10psig。約45~50時間後、ステージIIIの種培養物を用いて、以下のものからなる生産培地450Lを含む、650Lの発酵槽に接種した:1リットルあたりα-ラクトース一水和物10.5g、デンプン30.0g、Nutrisoy7B10.0g、CaSO4-2H2O6.0g、CaCO35.0g、および消泡剤MAZU0.2ml。生産発酵槽の運転条件は、以下のとおりであった:温度28°C、撹拌80rpm、気流50L/分および背圧10psig。2~10g/Lのグルコース濃度を維持するために、発酵中に無菌のグルコースを供給した。さらに、発酵の最初の48時間にわたって、無菌の大豆油1~2Lを供給した。目標生産物6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートが、10~12日間のうちに蓄積し、250~275mg/Lの力価に達した。b発酵物からの6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの回収および精製生産物6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを、溶液20と付随するバイオマス80の両方で検出した。この生産物を最大限回収するために、これらの2つの画分を、以下に示すとおり、一次回収ステップで別々に処理した。最初に、発酵ブロスを20°Cまで冷却し、次いで、連続遠心分離を経て、細胞固形物約50kgおよび上清400Lを得た。c発酵上清からの6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの回収水和したHP20吸着樹脂5Kg湿重量を上清400Lに添加し、生産物がほぼ完全にこの樹脂に結合するまでの間の12~16時間撹拌した。この樹脂を、篩50メッシュによって回収した。この樹脂を、カラム形式で、8カラム体積の水、4カラム体積の15アセトニトリル、および4カラム体積の20アセトニトリルで連続洗浄し、最少量の生産物のみが洗浄で失われた。次いでこの生産物を、約1~2カラム体積の、100アセトンまたは100アセトニトリルのいずれか一方で溶出した。ほとんどの生産物を含む溶出画分をプールし、真空蒸発し、赤茶色の濃厚スラリーを得た。次いで、このスラリーを、最少量約3~5Lの酢酸エチルに溶解した。この酢酸エチル抽出物を等量の水、その後、等量の飽和NaCl溶液で洗浄した。さらに、この酢酸エチル抽出物を、無水硫酸ナトリウムのベッドを通過させることによって脱水させた。次いで、実質的に純粋な6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを、4°Cまで冷却することによって、酢酸エチルから結晶化し、真空還元し、かつ/または漸増量のヘキサンを添加し、濾過により回収した。d発酵バイオマスからの6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの回収ステップbに記載のとおりに回収した発酵細胞固形物に、最初に、アセトニトリル8Lをバイオマス50kgに添加し、30分間接触させた。次いで、酢酸エチル25~30Lをバイオマス/アセトニトリルに添加し、12~16時間撹拌した。酢酸エチル、アセトニトリルおよびいくらかの水を含む液体を、バイオマスからサイフォンで吸い上げ、開始量の約1/3まで真空濃縮した。水層を、分液漏斗で除去した。有機層を等量の水で2回洗浄し、全てのアセトニトリルを取り除き、飽和NaCl溶液で3回洗浄した。次いで、洗浄した酢酸エチル抽出物を、無水硫酸ナトリウムで脱水し、生成物を結晶化し、ステップcに記載のHP20樹脂からの酢酸エチル抽出と同様の方法で回収する。このバイオマスの抽出を繰り返して、さらなる物質を回収してもよい。e遺伝子型分析および表現型分析6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの生産者であるAMRI-7957株を、その分類学的位置を決定するために遺伝子型で特徴づけた。16SrDNA遺伝子の1088bp断片を用いて、AMRI-7957を、BLAST検索によってNCBIデータベースと比較した。この検索の結果は、AMRI-7957をストレプトマイセス属とし、Streptomycesscabrisporusに最もマッチするとした。Streptomycesscabrisporusの代表であるNRRLB-24202を、USDA米国農業研究サービス機関の系統保存から得た。6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの構造が、SF2446A1日本特許JP01096189AおよびJP63154695AならびにTakedaetalJAntibiotics414:417-4241988、これらは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれるの構造ならびにミコルホジンmycorhodinの構造と一致したので、表現型試験を用いて、AMRI-7957を、それぞれSF2446A1およびミコルホジンの生産株であるSF2446およびATCC12644と比較した。StreptomycesscabrisporusNRRLB-24202も、それがAMRI-7957と密接な関係にあるので、表現型比較に含めた。SF2446株は利用できなかったので、本明細書に記載のとおりに行った表現型試験を、他の3種類の株に対して行い、結果を比較した。無機塩類-デンプン寒天ISP培地4上で、21日間28°Cで増殖させた培養物にて、40X長作動距離対物レンズを用いて、AMRI-7957株、ATCC12644株、およびNRRLB-24202株の形態観察を行った。全培養物について栄養菌糸は十分に発達し、枝分かれし、分解はなかった。AMRI-7957株は、通常、緩やかな螺旋で終わる、長い50胞子を超える、枝分かれした、曲がりくねった胞子鎖を有する気中菌糸体を生産した。SF2446の形態学的記述およびATCC12644の観察された形態は、AMRI-7957に類似していたが、NRRLB-24202の形態は、明らかに異なっており、長く、曲がりくねって、枝分かれしている胞子鎖が基質から直接生じ、鉤状突起またはコイルは観察されなかった。チロシン寒天、オートミール寒天、酵母麦芽エキス寒天、およびベネット寒天上に茶色メラノイドの色素を生産することは、いかなる色素も生産しないSF2446およびNRRLB-24202とAMRI-7957株を明確に区別する1つの特徴である。ATCC12644は、AMRI-7957と同じ4種類の培地および3種類の追加の特徴づけ培地上にメラノイド色素を生産した。増殖レベルならびに気中菌糸の色および量を含む、培養物の他の特徴も、これらの4株について培地ごとに変化していた。追加試験も行い、これらの4株の間で変化する結果を得た。とりわけ、AMRI-7957および他の3株は、増殖温度範囲最大32°C対最大35°C以上とNaCl耐容性AMRI-7957は、他の株のいずれのものよりもNaClに感受性があり、4NaClの存在下で完全に増殖が阻害されるの両方で異なっている。AMRI-7957についての炭素利用プロファイルは、SF2446のそれと非常に類似しており、唯一2種類の炭素源グルコースおよびグリセロールを十分に利用するが、他の2種類の株は非常に異なるプロファイルを有し、NRRL-B-24202は、11種類の炭素源のうちの7種類を利用し、ATCC12644は、試験した全11種類の炭素源を利用した。実施例36R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの1-ヒドロキシ基のアルキル化の基本手順方法A:アセトン1mL中の6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート35mg、0.050ミリモル、炭酸カリウム21mg、0.15ミリモルおよびRX0.15ミリモルの混合物を、完了まで加熱還流した。完了に達したか否かは、LC-MS分析またはTLC分析によって示された。この反応混合物を室温まで冷却し、生成物2cを分取TLCによって精製した。場合によって、セミ分取HPLCによる再精製が必要であった。方法B:DMF1mL中の6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート35mg、0.05ミリモル、炭酸カリウム21mg、0.15ミリモルおよびRX0.15ミリモルの混合物を、完了まで室温で撹拌した。完了に達したか否かは、LC-MS分析またはTLC分析によって示された。この反応混合物を水5mLで反応停止させ、酢酸エチルで3回抽出した。合わせた抽出物を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濃縮した。次いで、生成物2cを分取TLCによって精製した。場合によって、セミ分取HPLCによる再精製が必要であった。実施例46R,6aS,14aR-メチル6,8,14a-トリヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-1,6a-ジメトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの調製6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート25mg、0.035ミリモル、炭酸カリウム15mg、0.11ミリモルおよびヨードメタン7μL、0.11ミリモルを用いる基本手順:方法Aに従って、生成物を分取TLCシリカゲル、95:5ジクロロメタン/メタノールによって精製し、6R,6aS,14aR-メチル6,8,14a-トリヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-1,6a-ジメトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを茶色の固体として得た12mg、48:。実施例56R,6aS,14aR-メチル6,14a-ジヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-1,6a,8-トリメトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの調製6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート35mg、0.050ミリモル、炭酸カリウム42mg、0.30ミリモルおよびヨードメタン14μL、0.15ミリモルを用いる基本手順:方法Aに従って、生成物を分取TLCシリカゲル、95:5ジクロロメタン/メタノールに続いて、セミ分取HPLC0.05TFAを有する45:55アセトニトリル/水によって精製し、6R,6aS,14aR-メチル6,14a-ジヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-1,6a,8-トリメトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを橙黄色固体として得た8mg23:。実施例66R,6aS,14aR-メチル6,8,14a-トリヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-1-2-メトキシ-2-オキソエトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート50mg、0.072ミリモル、炭酸カリウム30mg、0.22ミリモルおよびブロモ酢酸メチル20μL、0.22ミリモルを用いる基本手順:方法Aに従って、生成物を分取TLCシリカゲル、95:5ジクロロメタン/メタノールおよびセミ分取HPLC0.05TFAを有する45:55アセトニトリル/水によって精製し、6R,6aS,14aR-メチル6,8,14a-トリヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-1-2-メトキシ-2-オキソエトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを赤色固体として得た10mg20:。実施例76R,6aS,14aR-メチル1-ベンジルオキシ-6,8,14a-トリヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの調製6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート35mg、0.050ミリモル、炭酸カリウム21mg、0.15ミリモルおよび臭化ベンジル18μL、0.15ミリモルを用いる基本手順:方法Aに従って、生成物を分取TLCシリカゲル、95:5ジクロロメタン/メタノールによって精製し、6R,6aS,14aR-メチル1-ベンジルオキシ-6,8,14a-トリヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを茶色の固体として得た18mg45:。実施例86R,6aS,14aR-メチル1-2-ベンジルオキシ-2-オキソエトキシ-6,8,14a-トリヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの調製6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート35mg、0.050ミリモル、炭酸カリウム21mg、0.15ミリモルおよびブロモ酢酸ベンジル24μL、0.15ミリモルを用いる基本手順:方法Aに従って、生成物を分取TLCシリカゲル、95:5ジクロロメタン/メタノールによって精製し、6R,6aS,14aR-メチル1-2-ベンジルオキシ-2-オキソエトキシ-6,8,14a-トリヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを茶色の固体として得た22mg51:。実施例92-6R,6aS,14aR-6,8,14a-トリヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-2-メトキシカルボニル-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-1-イルオキシ酢酸の調製THF1mL中の6R,6aS,14aR-メチル1-2-ベンジルオキシ-2-オキソエトキシ-6,8,14a-トリヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート22mg、0.024ミリモルおよび10Pd/C10mgの混合物を、室温で1時間、水素下1atmで撹拌した。この反応混合物を濾過し、濃縮した。残留物をセミ分取HPLC0.05TFAを有する45:55アセトニトリル/水によって精製し、2-6R,6aS,14aR-6,8,14a-トリヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-2-メトキシカルボニル-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-1-イルオキシ酢酸13mg、66を橙色の固体として、およびジアステレオマーの混合物として得た:。実施例106R,6aS,14aR-メチル1-2-アミノ-2-オキソエトキシ-6,8,14a-トリヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの調製6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート35mg、0.050ミリモル、炭酸カリウム21mg、0.15ミリモルおよびブロモアセトアミド21mg、0.15ミリモルを用いる基本手順:方法Aに従って、生成物を分取TLCシリカゲル、95:5ジクロロメタン/メタノールおよび分取HPLC0.05TFAを有する45:55アセトニトリル/水によって精製し、6R,6aS,14aR-メチル1-2-アミノ-2-オキソエトキシ-6,8,14a-トリヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート6mg、15を橙赤色固体として、およびジアステレオマーの混合物として得た:。実施例116R,6aS,14aR-メチル6,8,14a-トリヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-1-ピリジン-3-イルメトキシ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート塩酸塩の調製6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート35mg、0.050ミリモル、炭酸カリウム21mg、0.15ミリモルおよび3-ピコリルクロリド塩酸塩25mg、0.15ミリモルを用いる基本手順:方法Bに従って、生成物を分取TLCシリカゲル、95:5ジクロロメタン/メタノールによって精製し、塩酸塩に変換し、6R,6aS,14aR-メチル6,8,14a-トリヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-1-ピリジン-3-イルメトキシ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート塩酸塩を橙赤色固体として得た13mg31:。実施例126R,6aS,14aR-メチル6,8,14a-トリヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-1-2-オキソ-2-ピペリジン-1-イルエトキシ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの調製6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート35mg、0.050ミリモル、炭酸カリウム21mg、0.15ミリモルおよび2-ブロモ-1-ピペリジン-1-イルエタノン31mg、0.15ミリモルを用いる基本手順:方法Bに従って、生成物を分取TLCシリカゲル、95:5ジクロロメタン/メタノールによって精製し、6R,6aS,14aR-メチル6,8,14a-トリヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-1-2-オキソ-2-ピペリジン-1-イルエトキシ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを茶色の固体として得た31mg75:。実施例136R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボン酸の調製DMSO1mL中の6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-4-ヒロドキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート100mg、0.14ミリモルの溶液に、塩化リチウム121mg2.87ミリモルを加えた。この反応混合物を、120°Cで21分間、マイクロ波照射した。粗物質を、分取HPLC50分にわたる、0.05TFAを有する10:90アセトニトリル/水~100アセトニトリルによって精製し、6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボン酸を濃い橙赤色固体として得た12.0mg12.5:。実施例146R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-N-フェニル-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドの調製THF3mL中の6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボン酸100mg、0.14ミリモルの溶液に、ポリスチレンカルボジイミド261mg,0.29ミリモル、1-ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物39mg0.29ミリモルおよびアニリン127mg1.43ミリモルを添加した。この反応混合物を室温で6時間、窒素下で撹拌した。この反応物を、マイクロフィルターに通して濾過した。粗物質を分取TLCシリカゲル、90:10クロロホルム/メタノールおよび分取HPLC50分にわたる、0.05TFAを有する10:90アセトニトリル/水~100アセトニトリルによって精製し、6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-N-フェニル-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドをジアステレオマーの混合物として、および赤色固体として得た5.0mg、4:。実施例156R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-2-4-フェニルピペラジン-1-カルボニル-66a-ジヒドロベンゾ[a]テトラセン-7912145H,14aH-テトラオン塩酸塩の調製THF2mL中の6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボン酸60mg、0.09ミリモルの溶液に、ポリスチレンカルボジイミド156mg,0.18ミリモル、1-ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物24mg0.18ミリモルおよび1-フェニルピペラジン21mg0.13ミリモルを添加した。この反応混合物を室温で5時間、窒素下で撹拌した。この反応物を、マイクロフィルターに通して濾過し、濃縮した。粗物質を分取TLCシリカゲル、90:10ジクロロメタン/メタノールによって精製し、暗赤色固体を得た。この固体をメタノール1mLに溶解し、0°CでHClメタノール中1.25M溶液、0.5mLで処理した。この溶液を濃縮し、ジエチルエーテルで粉砕し、6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-2-4-フェニルピペラジン-1-カルボニル-66a-ジヒドロベンゾ[a]テトラセン-7912145H,14aH-テトラオン塩酸塩をジアステレオマーの混合物として、および赤色固体として得た9.0mg25:。実施例166R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-N,N,3-トリメチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドの調製THF2mL中の6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボン酸60mg、0.09ミリモルの溶液に、ポリスチレンカルボジイミド156mg,0.18ミリモル、1-ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物18mg0.13ミリモルおよびジメチルアミン0.09mL0.13ミリモルを添加した。この反応混合物を室温で4時間、窒素下で撹拌した。この反応物を、マイクロフィルターに通して濾過し、濃縮した。粗物質を分取TLC9:1、塩化メチレン/メタノールによって精製し、6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-N,N,3-トリメチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドをジアステレオマーの混合物として、および赤色固体として得た8.0mg13:。実施例176R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-N-ピリジン-3-イルメチル-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミド塩酸塩の調製THF2mL中の6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボン酸60mg、0.09ミリモルの溶液に、ポリスチレンカルボジイミド156mg,0.18ミリモル、1-ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物24mg0.18ミリモルおよび3-アミノメチルピリジン11mg0.10ミリモルを添加した。この反応混合物を室温で7時間、窒素下で撹拌した。この反応物を、マイクロフィルターに通して濾過し、濃縮した。粗物質を分取HPLC10分にわたる、0.05TFAを有する10:90アセトニトリル/水~60:40アセトニトリル/水、その後、無勾配によって精製し、暗赤色固体を得た。この固体をメタノール2mLに溶解し、0°CでHCl0.20mL、メタノール中1.25M溶液で処理した。この溶液を濃縮し、ジエチルエーテルで粉砕し、6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-N-ピリジン-3-イルメチル-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミド塩酸塩をジアステレオマーの混合物として、および赤色固体として得た12mg21:。実施例186R,6aS,14aR-N-シクロヘキシル-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドの調製THF2mL中の6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボン酸60mg、0.09ミリモルの溶液に、ポリスチレンカルボジイミド156mg,0.18ミリモル、1-ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物24mg0.18ミリモルおよびシクロヘキシルアミン10mg0.13ミリモルを添加した。この反応混合物を室温で4時間、窒素下で撹拌した。この反応物を、マイクロフィルターに通して濾過し、濃縮した。粗物質を分取HPLC10分にわたる、0.05TFAを有する10:90アセトニトリル/水~60:40アセトニトリル/水、その後、無勾配によって精製し、6R,6aS,14aR-N-シクロヘキシル-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドをジアステレオマーの混合物として、および暗赤色固体として得た14mg20:。実施例196R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-N,3-ジメチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドの調製THF2mL中の6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボン酸100mg、0.15ミリモルの溶液に、10Pd/Cを添加し、この反応混合物を室温で4時間、水素雰囲気下で撹拌した。この反応混合物を、ポリスチレンカルボジイミド260mg0.29ミリモルを含む別のフラスコに、空気に晒さないで濾過して入れ、この混合物を10分間撹拌した。THF1mL中の1-ヒロドキシベンゾトリアゾール水和物40mg、22ミリモルおよびメチルアミン0.08mL、THF中2.0M溶液、0.16ミリモルの溶液を添加し、この反応混合物を室温で4時間、窒素下で撹拌した。この反応物を、マイクロフィルターに通して濾過し、濃縮した。粗物質を分取HPLC10分にわたる、0.05TFAを有する10:90アセトニトリル/水~60:40アセトニトリル/水、その後、無勾配によって精製し、6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-N,3-ジメチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドをジアステレオマーの混合物として、および暗赤色固体として得た7.5mg7:。実施例206R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドの調製THF2mL中の6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボン酸100mg、0.15ミリモルの溶液に、10Pd/Cを添加し、この反応混合物を室温で4時間、1気圧の水素下で撹拌した。この反応混合物を、ポリスチレンカルボジイミド260mg0.29ミリモルを含む別のフラスコに、空気に晒さないで濾過して入れ、この混合物を10分間撹拌した。THF1mLおよびアンモニア0.22mL、THF中2.0M溶液、0.16ミリモル中の1-ヒロドキシベンゾトリアゾール水和物40mg、22ミリモルの溶液を添加し、この反応混合物を室温で4時間、窒素下で撹拌した。この反応物を、マイクロフィルターに通して濾過し、濃縮した。粗物質を分取HPLC10分にわたる、0.05TFAを有する10:90アセトニトリル/水~60:40アセトニトリル/水、その後、無勾配によって精製し、6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドを暗赤色固体として得た12mg15:。実施例216R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-2-ピペリジン-1-カルボニル-6,6a-ジヒドロベンゾ[a]テトラセン-7,9,12,145H,14aH-テトラオンの調製THF3mL中の6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボン酸290mg、0.13ミリモルの溶液に、ポリスチレンカルボジイミド0.24g0.27ミリモルおよび1-ヒロドキシベンゾトリアゾール水和物36mg、0.27ミリモルを添加し、次いで、この反応混合物を室温で、窒素下で撹拌した。15分後、ピペリジン15mg0.18ミリモルを添加し、この反応混合物を室温で、窒素下で撹拌した。2時間後、この反応混合物を濾過し、減圧濃縮した。得られた粗物質を分取HPLC10分にわたる、0.05TFAを有する10:90アセトニトリル/水~60:40アセトニトリル/水、その後、無勾配によって精製した。得られた生成物を、アセトニトリル3mLおよび水1mLから凍結乾燥し、6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-2-ピペリジン-1-カルボニル-6,6a-ジヒドロベンゾ[a]テトラセン-7,9,12,145H,14aH-テトラオンをジアステレオマーの混合物として、および暗赤色固体として得た10mg10:。実施例226R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-2-ピロリジン-1-カルボニル-6,6a-ジヒドロベンゾ[a]テトラセン-7,9,12,145H,14aH-テトラオンの調製THF2mL中の6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボン酸56mg、0.082ミリモルの溶液に、ポリスチレンカルボジイミド0.15mg0.17ミリモルおよび1-ヒロドキシベンゾトリアゾール水和物22mg、0.16ミリモルを添加し、次いで、この反応混合物を室温で、窒素下で撹拌した。15分後、ピロリジン11mg0.16ミリモルを添加し、この反応混合物を室温で、窒素下で撹拌した。5時間後、この反応混合物を濾過し、減圧濃縮した。粗物質を分取HPLC10分にわたる、0.05TFAを有する10:90アセトニトリル/水~60:40アセトニトリル/水、その後、無勾配によって精製した。得られた生成物を、アセトニトリル3mLおよび水1mLから凍結乾燥し、6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-2-ピロリジン-1-カルボニル-6,6a-ジヒドロベンゾ[a]テトラセン-7,9,12,145H,14aH-テトラオンをジアステレオマーの混合物として、および暗赤色固体として得た1.7mg2.8:。実施例236R,6aS,14aR-N-ビフェニル-4-イル-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドの調製THF2mL中の6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボン酸20.11g、0.16ミリモルの溶液に、ポリスチレンカルボジイミド0.26g0.32ミリモルおよび1-ヒロドキシベンゾトリアゾール水和物43mg、0.32ミリモルを添加し、次いで、この反応混合物を室温で、窒素下で撹拌した。15分後、4-アミノビフェニル42mg0.25ミリモルを添加し、この反応混合物を室温で、窒素下で撹拌した。3時間後、この反応混合物を濾過し、減圧濃縮した。粗物質を分取TLC95:5クロロホルム/メタノール、続いて、セミ分取HPLC40分にわたる、0.05TFAを有する20:80アセトニトリル/水~100アセトニトリルによって精製した。得られた生成物を、アセトニトリル3mLおよび水1mLから凍結乾燥し、6R,6aS,14aR-N-ビフェニル-4-イル-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドをジアステレオマーの混合物として、および赤橙色固体として得た3.7mg3.3:。実施例246R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-N-2-ヒドロキシエチル-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドの調製THF3mL中の6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボン酸267mg、0.098ミリモルの溶液に、10PdC67mgを添加し、この反応物を水素下1atm、室温で撹拌した。5時間後、この反応物を、室温でアルゴン下、THF2mL中ポリスチレンカルボジイミド0.17g0.19ミリモルを含む丸底フラスコに、空気に晒さないで濾過して入れた。この反応混合物に、1-ヒロドキシベンゾトリアゾール水和物27mg、0.20ミリモルおよびエタノールアミン5.7mg0.093ミリモルを添加し、この反応物を室温で、アルゴン下で撹拌した。4時間後、この反応物を濾過し、減圧濃縮した。粗生成物を分取HPLC10分にわたる、0.05TFAを有する10:90アセトニトリル/水~60:40アセトニトリル/水、その後、無勾配によって精製した。得られた生成物を、アセトニトリル3mLおよび水1mLから凍結乾燥し、6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-N-2-ヒドロキシエチル-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドをジアステレオマーの混合物として、および赤橙色固体として得た4.3mg6.1:。実施例256R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-N-3-フェニルプロピル-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドの調製THF3mL中の6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボン酸271mg、0.10ミリモルの溶液に、10PdC84mgを添加し、この反応物を水素下1atm、室温で撹拌した。5時間後、この反応物を、室温でアルゴン下、THF2mL中ポリスチレンカルボジイミド0.19g0.21ミリモルを含む丸底フラスコに、空気に晒さないで濾過して入れた。この反応混合物に、1-ヒロドキシベンゾトリアゾール水和物27mg、0.20ミリモルおよび3-フェニルプロピルアミン11mg0.084ミリモルを添加し、この反応物を室温で、アルゴン下で撹拌した。4時間後、この反応物を濾過し、減圧濃縮した。得られた粗生成物を分取HPLC10分にわたる、0.05TFAを有する10:90アセトニトリル/水~60:40アセトニトリル/水、その後、無勾配によって精製した。得られた生成物を、アセトニトリル3mLおよび水1mLから凍結乾燥し、6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-N-3-フェニルプロピル-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドをジアステレオマーの混合物として、および橙赤色固体として得た4.3mg5.3:。実施例266R,6aS,14aR-N-4-フルオロベンジル-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドの調製THF10mL中の6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボン酸274mg、0.11ミリモルの溶液に、10PdC0.15gを添加し、この反応物を水素下1atm、室温で撹拌した。5時間後、この反応物を、室温でアルゴン下、THF2mL中ポリスチレンカルボジイミド0.20g0.22ミリモルを含む丸底フラスコに、空気に晒さないで濾過して入れた。この反応混合物に、1-ヒロドキシベンゾトリアゾール水和物27mg、0.20ミリモルおよび4-フルオロベンジルアミン15mg0.12ミリモルを添加し、この反応物を室温で、アルゴン下で撹拌した。5時間後、この反応物を濾過し、減圧濃縮した。得られた粗生成物を分取HPLC10分にわたる、0.05TFAを有する10:90アセトニトリル/水~60:40アセトニトリル/水、その後、無勾配およびセミ分取HPLC40分にわたる、0.05TFAを有する20:80アセトニトリル/水~100アセトニトリルによって精製した。得られた生成物を、アセトニトリル3mLおよび水1mLから凍結乾燥し、6R,6aS,14aR-N-4-フルオロベンジル-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドをジアステレオマーの混合物として、および橙赤色固体として得た7.3mg8.5:。実施例276R,6aS,14aR-N-4-クロロベンジル-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドの調製THF10mL中の6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボン酸20.11g、0.17ミリモルの溶液に、10PdC0.21gを添加し、この反応物を水素下1atm、室温で撹拌した。5時間後、この反応物を、室温でアルゴン下、THF2mL中ポリスチレンカルボジイミド0.30g0.33ミリモルを含む丸底フラスコに、空気に晒さないで濾過して入れた。この反応混合物に、1-ヒロドキシベンゾトリアゾール水和物44mg、0.33ミリモルおよび4-クロロベンジルアミン35mg0.25ミリモルを添加し、この反応物を室温で、アルゴン下で撹拌した。16時間後、この反応物を濾過し、減圧濃縮した。得られた粗生成物を分取HPLC10分にわたる、0.05TFAを有する10:90アセトニトリル/水~60:40アセトニトリル/水、その後、無勾配によって精製した。得られた生成物を、アセトニトリル3mLおよび水1mLから凍結乾燥し、6R,6aS,14aR-N-4-クロロベンジル-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドをジアステレオマーの混合物として、および橙赤色固体として得た8.8mg6.4:。実施例286R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-N-4-メトキシベンジル-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドの調製THF10mL中の6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボン酸20.11g、0.17ミリモルの溶液に、10PdC0.21gを添加し、この反応物を水素下1atm、室温で撹拌した。5時間後、この反応物を、室温でアルゴン下、THF2mL中ポリスチレンカルボジイミド0.30g0.33ミリモルを含む丸底フラスコに、空気に晒さないで濾過して入れた。この反応混合物に、1-ヒロドキシベンゾトリアゾール水和物48mg、0.35ミリモルおよび4-メトキシベンジルアミン33mg0.24ミリモルを添加し、この反応物を室温で、アルゴン下で撹拌した。16時間後、この反応物を濾過し、減圧濃縮した。得られた粗生成物を分取HPLC10分にわたる、0.05TFAを有する10:90アセトニトリル/水~60:40アセトニトリル/水、その後、無勾配によって精製した。得られた生成物を、アセトニトリル3mLおよび水1mLから凍結乾燥し、6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-N-4-メトキシベンジル-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドをジアステレオマーの混合物として、および赤褐色固体として得た15mg11:。実施例296R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-N-ピリジン-3-イル-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミド塩酸塩の調製THF5mL中の6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボン酸50mg、0.073ミリモルの溶液に、3-アミノピリジン14mg、0.15ミリモル、ポリスチレンカルボジイミド130mg0.147ミリモル,1.12ミリモル/g、および1-ヒロドキシベンゾトリアゾール水和物20mg、0.15ミリモルを添加した。この反応混合物を室温で12時間、窒素下で撹拌した。この反応物を1NHCl溶液5mLおよびブライン25mLを添加することによって反応停止させた。水層を、塩化メチレン50mL×2回で抽出した。有機層を分離し、乾燥させMgSO4、濾過して濃縮し、粗生成物を得た。この粗物質を分取HPLC10分にわたる、0.05TFAを有する10:90アセトニトリル/水~60:40アセトニトリル/水、その後、無勾配によって精製し、凍結乾燥して、6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-N-ピリジン-3-イル-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドを暗赤色固体として得た5mg9。この物質の無水メタノール溶液に、メタノール中1.25NHCl8μL0.008ミリモルを0°Cで添加し、この混合物を0°Cで30分間撹拌した。この反応混合物を濃縮し、ジエチルエーテルで粉砕し、アセトニトリル/水から凍結乾燥して、6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-N-ピリジン-3-イル-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミド塩酸塩を赤褐色粉末として、およびジアステレオマーの混合物として得た5mg95:。実施例306R,6aS,14aR-N-ベンジル-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドの調製THF5mL中の6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボン酸50mg、0.073ミリモルの溶液に、ベンジルアミン15μL、0.15ミリモル、ポリスチレンカルボジイミド130mg0.147ミリモル,1.12ミリモル/g、および1-ヒロドキシベンゾトリアゾール水和物20mg、0.15ミリモルを添加した。この反応混合物を室温で12時間、窒素下で撹拌した。この反応物を1NHCl溶液5mLおよびブライン25mLを添加することによって反応停止させた。水層を、塩化メチレン50mL×2回で抽出した。有機層を分離し、乾燥させMgSO4、濾過して濃縮し、粗生成物を得た。この粗物質を分取HPLC10分にわたる、0.05TFAを有する10:90アセトニトリル/水~60:40アセトニトリル/水、その後、無勾配によって精製し、凍結乾燥して、6R,6aS,14aR-N-ベンジル-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドを赤褐色粉末として、およびジアステレオマーの混合物として得た19mg33:。実施例316R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-N-イソプロピル-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドの調製THF5mL中の6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボン酸50mg、0.073ミリモルの溶液に、2-メチルエチルアミン12μL、0.15ミリモル、ポリスチレンカルボジイミド130mg0.147ミリモル,1.12ミリモル/g、および1-ヒロドキシベンゾトリアゾール水和物20mg、0.15ミリモルを添加した。この反応混合物を室温で12時間、窒素下で撹拌した。この反応物を1NHCl溶液5mLおよびブライン25mLを添加することによって反応停止させた。水層を、塩化メチレン50mL×2回で抽出した。有機層を分離し、乾燥させMgSO4、濾過して濃縮し、粗生成物を得た。この粗物質を分取HPLC10分にわたる、0.05TFAを有する10:90アセトニトリル/水~60:40アセトニトリル/水、その後、無勾配によって精製し、凍結乾燥して、6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-N-イソプロピル-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドを赤褐色粉末として、およびジアステレオマーの混合物として得た8mg15:。実施例32ベンジル2-6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-N,3-ジメチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドアセテートの調製THF5mL中の6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボン酸50mg、0.073ミリモルの溶液に、ベンジル2-メチルアミノアセテート30mg、0.15ミリモル、ポリスチレンカルボジイミド130mg0.147ミリモル,1.12ミリモル/g、および1-ヒロドキシベンゾトリアゾール水和物20mg、0.15ミリモルを添加した。この反応混合物を室温で12時間、窒素下で撹拌した。この反応物を1NHCl溶液5mLおよびブライン25mLを添加することによって反応停止させた。水層を、塩化メチレン50mL×2回で抽出した。有機層を分離し、乾燥させMgSO4、濾過して濃縮し、粗生成物を得た。この粗物質を分取HPLC10分にわたる、0.05TFAを有する10:90アセトニトリル/水~60:40アセトニトリル/水、その後、無勾配によって精製し、凍結乾燥して、ベンジル2-6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-N,3-ジメチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドアセテートを赤褐色粉末として、およびジアステレオマーの混合物として得た17mg23:。実施例336R,6aS,14aR-3-フェニルプロピル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの調製アセトン3mL中の6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボン酸224mg、0.035ミリモルの溶液に、炭酸カリウム17mg0.12ミリモル、3-フェニルプロピルブロミド29mg0.15ミリモル、触媒量のヨウ化カリウム4結晶を添加し、次いで、この反応物を窒素下で70°Cまで加熱した。1.5日後、この反応混合物を減圧濃縮した。粗生成物を分取TLCシリカゲル、95:5クロロホルム/メタノール、次いでセミ分取HPLC40分にわたる、0.05TFAを有する20:80アセトニトリル/水~100アセトニトリルによって精製した。得られた生成物をアセトニトリル3mLおよび水1mLから凍結乾燥し、6R,6aS,14aR-3-フェニルプロピル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを赤橙色固体として得た3.8mg14:。実施例346R,6aS,14aR-エチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの調製塩化メチレン0.2mL中の6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボン酸221mg、0.089ミリモルの溶液に、ポリスチレンカルボジイミド45mg0.050ミリモル、無水エタノール1mLおよび触媒量の4-ピロリジノピリジン1滴を0°Cで添加し、次いで、この反応物を窒素下で40°Cまで加熱した。4時間後、この反応混合物を濾過し、減圧濃縮した。粗生成物を分取TLCシリカゲル、90:10クロロホルム/メタノールによって精製した。得られた生成物をアセトニトリル3mLおよび水1mLから凍結乾燥し、6R,6aS,14aR-エチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを橙色固体として得た3.6mg16:。実施例356R,6aS,14aR-2-モルホリノエチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの調製塩化メチレン3mL中の6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボン酸227mg、0.039ミリモルの溶液に、ポリスチレンカルボジイミド57mg0.063ミリモル、2-モルホリノエタノール0.3mL,2.5ミリモルおよび触媒量の4-ピロリジノピリジン1滴を0°Cで添加し、次いで、この反応物を窒素下で40°Cまで加熱した。18時間後、この反応物を濾過し、減圧濃縮した。粗生成物を分取HPLC10分にわたる、0.05TFAを有する10:90アセトニトリル/水~60:40アセトニトリル/水、その後、無勾配によって精製した。得られた生成物をアセトニトリル3mLおよび水1mLから凍結乾燥し、6R,6aS,14aR-2-モルホリノエチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートをジアステレオマーの混合物として、および橙色固体として得た2.2mg7.1:。実施例366R,6aS,14aR-イソブチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドの調製塩化メチレン3mL中の6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボン酸237mg、0.055ミリモルの溶液に、0°Cでポリスチレンカルボジイミド74mg0.083ミリモル、2-メチルプロパノール1mL10ミリモルおよび触媒量の4-ピロリジノピリジン2滴を添加し、この反応物を窒素下、室温まで温めた。18時間後、この反応混合物を濾過して、減圧濃縮した。粗生成物を分取TLCシリカゲル、90:10クロロホルム/メタノールによって精製した。得られた生成物をアセトニトリル3mLおよび水1mLから凍結乾燥し、6R,6aS,14aR-イソブチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキサミドを橙色固体として得た11mg,26:。実施例376R,6aS,14aR-ベンジル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの調製THF1mL中の6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボン酸80mg、0.12ミリモルの溶液に、ポリスチレンカルボジイミド208mg0.24ミリモル、1-ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物32mg0.24ミリモルおよびベンジルアルコール0.5mLを添加した。この反応混合物を室温で窒素下、17時間撹拌した。この反応物をマイクロフィルターに通して濾過し、濃縮した。粗物質を分取HPLC10分にわたる、0.05TFAを有する10:90アセトニトリル/水~60:40アセトニトリル/水、その後、無勾配によって精製し、6R,6aS,14aR-ベンジル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートをジアステレオマーの混合物として、および暗赤色固体として得た14mg20:。実施例386R,6aS,14aR-メチル4-ブロモ-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの調製クロロホルム1mL中の6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート50mg、0.072ミリモルの溶液に、N-ブロモスクシンイミド13mg0.072ミリモル、その後、過酸化ベンゾイル1~2mgを添加した。この反応混合物を75°Cで1時間還流した。室温まで冷却した後、この反応混合物をクロロホルム10mLで希釈し、飽和重炭酸ナトリウム5mLで洗浄した。水層をさらにクロロホルム10mL×2回で抽出した。合わせた有機層を乾燥させNa2SO4、濾過して、濃縮した。粗物質を分取TLCシリカゲル、95:5クロロホルム/メタノールおよびセミ分取HPLCによって精製し、6R,6aS,14aR-メチル4-ブロモ-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを暗赤色固体として得た20mg36:。実施例396R,6aS,14aR-メチル4,10-ジブロモ-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの調製クロロホルム1mL中の6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート50mg、0.072ミリモルの溶液に、N-ブロモスクシンイミド26mg0.14ミリモル、その後、過酸化ベンゾイル1~2mgを添加した。この反応混合物を75°Cで50分間還流した。室温まで冷却した後、この反応混合物をクロロホルム10mLで希釈し、飽和重炭酸ナトリウム5mLで洗浄した。水層をさらにクロロホルム10mL×2回で抽出した。合わせた有機層を乾燥させNa2SO4、濾過して、濃縮した。粗物質を分取TLCシリカゲル、95:5クロロホルム/メタノールおよびセミ分取HPLCによって精製し、6R,6aS,14aR-メチル4,10-ジブロモ-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを赤褐色固体として得た26mg41:。実施例406R,6aS,14aR-メチル10-クロロ-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートおよび6R,6aS,14aR-メチル4,10-ジクロロ-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの調製クロロホルム2mL中の6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート100mg、0.14ミリモルの溶液に、N-クロロスクシンイミド28mg0.21ミリモル、その後、過酸化ベンゾイル1~2mgを添加した。この反応混合物を75°Cで12時間還流し、N-クロロスクシンイミド19mg0.14ミリモルを補充し、この反応混合物をさらに5時間還流した。室温まで冷却した後、この反応混合物をクロロホルム10mLで希釈し、飽和重炭酸ナトリウム5mLで洗浄した。水層をさらにクロロホルム10mL×2回で抽出した。合わせた有機層を乾燥させNa2SO4、濾過して、濃縮した。粗物質を分取TLCシリカゲル、95:5クロロホルム/メタノールおよびセミ分取HPLCによって精製し、6R,6aS,14aR-メチル10-クロロ-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを赤色固体として得13.3mg14:;および6R,6aS,14aR-メチル4,10-ジクロロ-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを紺青色固体として得た3.6mg3:。実施例416R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-4-ニトロ-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの調製アセトニトリル1mL中の6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート100mg、0.14ミリモルの溶液に、硝酸ジルコニルIV水和物36mg0.16ミリモルを添加した。この反応混合物を70°Cまで1時間加熱した。室温まで冷却した後、この反応混合物をマイクロフィルターに通して濾過し、濾液を減圧濃縮した。粗物質を分取TLCシリカゲル、96:4クロロホルム/メタノールおよびセミ分取HPLCによって精製し、6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-4-ニトロ-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを暗赤色固体として得た34mg33:。実施例426R,6aS,14aR-メチル4-アミノ-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート2,2,2-トリフルオロアセテートの調製エタノール2mLおよびTHF2mL中の6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-4-ニトロ-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート105mg、0.140ミリモルの溶液に、パラジウム炭素1030mgを添加し、次いで、この反応混合物を45psiで水素雰囲気下、周囲温度で12時間振盪した。この反応混合物を、珪藻土に通して濾過し、このパッドをクロロホルムですすいだ。濾液を減圧濃縮した。粗物質をセミ分取HPLC40分にわたる、0.05TFAを有する20:80アセトニトリル/水~100アセトニトリルによって精製し、6R,6aS,14aR-メチル4-アミノ-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート2,2,2-トリフルオロアセテートを赤褐色固体として得た10mg10;。実施例436R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-9-イミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,12,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの調製メタノール2mL中の6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート100mg、0.143ミリモルの溶液に、室温で29.5NH4OH0.1mLを添加し、この混合物を窒素下で2時間撹拌した。29.5NH4OH0.1mLを補充し、混合物を3時間撹拌した。この反応混合物を飽和塩化アンモニウム溶液で反応停止させ、クロロホルムで抽出した。合わせた抽出物をブラインで洗浄し、乾燥させNa2SO4、濾過して、濃縮した。残留物を分取TLCシリカゲル、90:10クロロホルム/メタノールによって精製し、6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-9-イミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,12,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを青色固体として得た52mg52:。実施例446R,6aS,14aR,E-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-9-メチルイミノ-7,12,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの調製メタノール2mL中の6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート100mg、0.143ミリモルの溶液に、室温でメチルアミン水中40、0.1mLを添加し、この混合物を窒素下で1時間撹拌した。この反応混合物を飽和塩化アンモニウム溶液で反応停止させ、クロロホルムで抽出した。合わせた抽出物をブラインで洗浄し、乾燥させNa2SO4、濾過して、濃縮した。残留物を分取TLCシリカゲル、90:10クロロホルム/メタノールによって精製し、6R,6aS,14aR,E-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-9-メチルイミノ-7,12,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを青色固体として得た30mg29:。実施例456R,6aS,14aR,E-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-9-ヒドロキシイミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,12,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの調製メタノール1mLおよびピリジン1mL中の6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート100mg、0.143ミリモルの溶液に、室温でヒドロキシルアミン塩酸塩100mg,1.43ミリモルを添加し、この混合物を窒素下で一晩撹拌した。この混合物を酢酸エチルで希釈し、1NHClおよびブラインで洗浄し、乾燥させNa2SO4、濾過して、濃縮した。残留物を分取TLCシリカゲル、95:5クロロホルム/メタノールによって精製し、6R,6aS,14aR,E-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-9-ヒドロキシイミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,12,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを橙色固体として得た17mg16:。実施例466R,6aS,14aR,E-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-9-2-メトキシエチルイミノ-3-メチル-7,12,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの調製メタノール3mL中の6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート100mg、0.14ミリモルの溶液に、2-メトキシエタンアミン107mg1.43ミリモルを添加した。この反応混合物を室温で3時間、窒素下で撹拌した。この反応物を、飽和塩化アンモニウム溶液15mLを添加することによって反応停止させた。次いで、これをクロロホルム75mLで抽出し、水25mL×2回で洗浄した。有機層を分離し、乾燥させMgSO4、濾過し、濃縮して、粗生成物を得た。粗物質を分取TLCシリカゲル、90:10クロロホルム/メタノールによって精製し、6R,6aS,14aR,E-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-9-2-メトキシエチルイミノ-3-メチル-7,12,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを紺青色固体として得た33.8mg31.2:。実施例476R,6aS,14aR,E-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-9-3-メトキシプロピルイミノ-3-メチル-7,12,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの調製メタノール3mL中の6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート100mg、0.14ミリモルの溶液に、3-メトキシプロパン-1-アミン127mg1.43ミリモルを添加した。この反応混合物を室温で2時間、窒素下で撹拌した。この反応物を、飽和塩化アンモニウム溶液25mLを添加することによって反応停止させた。次いで、これをクロロホルム75mLで抽出し、水25mL×2回で洗浄した。有機層を分離し、乾燥させMgSO4、濾過し、濃縮して、粗生成物を得た。粗物質を分取TLCシリカゲル、90:10クロロホルム/メタノールによって精製し、6R,6aS,14aR,E-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-9-3-メトキシプロピルイミノ-3-メチル-7,12,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを紺青色固体として得た53.3mg48.3:。実施例486R,6aS,14aR,E-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-9-3-ヒドロキシプロピルイミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,12,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの調製メタノール3mL中の6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート100mg、0.14ミリモルの溶液に、3-アミノプロパン-1-オール107mg1.43ミリモルを添加した。この反応混合物を室温で2時間、窒素下で撹拌した。この反応物を、飽和塩化アンモニウム溶液25mLを添加することによって反応停止させた。次いで、これをクロロホルム75mLで抽出し、水25mL×2回で洗浄した。有機層を分離し、乾燥させMgSO4、濾過し、濃縮して、粗生成物を得た。粗物質を分取TLCシリカゲル、90:10クロロホルム/メタノールによって精製し、6R,6aS,14aR,E-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-9-3-ヒドロキシプロピルイミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,12,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを紺青色固体として得た61.3mg56.6:。実施例496R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,5R,6S-4-ヒドロキシイミノ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート異性体Aおよび6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,5R,6S-4-ヒドロキシイミノ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート異性体Bの調製ステップA:塩化メチレン2mL中の6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート100mg、0.143ミリモルの溶液に、デス-マーチンペルヨージナン73mg0.17ミリモルを室温で添加し、この混合物を3時間、窒素下で撹拌した。この反応混合物を、飽和重炭酸ナトリウム溶液で反応停止させ、酢酸エチルで抽出した。合わせた抽出物をブラインで洗浄し、乾燥させNa2SO4、濾過し、濃縮して、ケトンを赤色固体として得た83mg83:。ステップB:メタノール1mL中のステップAのケトン83mg,0.12ミリモル溶液に、ヒドロキシルアミン塩酸塩83mg1.2ミリモルおよびピリジン0.1mLを室温で添加した。この混合物を窒素下で4時間撹拌した。この反応混合物を1NHClで反応停止させ、酢酸エチルで抽出した。合わせた抽出物をブラインで洗浄し、乾燥させNa2SO4、濾過し、濃縮した。残留物を、分取TLCシリカゲル、95:5クロロホルム/メタノールによって精製し、6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,5R,6S-4-ヒドロキシイミノ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート異性体A、24mg,28を赤色固体として得た:;および6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,5R,6S-4-ヒドロキシイミノ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート異性体B、22mg,26を赤色固体として得た:。実施例506R,6aS,14aR-メチル11-2S,3R,5R,6S,Z-35-ジメトキシ-4-メトキシイミノ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの調製メタノール1mL中の6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,5R,6S-4-ヒドロキシイミノ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート異性体A実施例4853mg、0.076ミリモルの調製のステップAのケトン溶液に、室温でメトキシルアミン塩酸塩6.4mg,0.076ミリモルおよびピリジン0.1mLを添加した。この混合物を2時間窒素下で撹拌した。この反応混合物を1NHClで反応停止させ、酢酸エチルで抽出した。合わせた抽出物をブラインで洗浄し、乾燥させNa2SO4、濾過して、濃縮した。残留物を分取TLCシリカゲル、95:5クロロホルム/メタノールによって精製し、6R,6aS,14aR-メチル11-2S,3R,5R,6S,Z-35-ジメトキシ-4-メトキシイミノ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを赤色固体として得た30mg54;。実施例512-Z-2S,3R,5R,6S-35-ジメトキシ-2-メチル-6-6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-6a-メトキシ-2-メトキシカルボニル-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-11-イルアミノ-2H-ピラン-43H,5H,6H-イリデンアミノオキシ酢酸の調製メタノール1mL中の6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,5R,6S-4-ヒドロキシイミノ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート異性体A実施例4853mg、0.076ミリモルの調製のステップAのケトン溶液に、室温でカルボキシメトキシルアミンヘミ塩酸塩8.3mg,0.076ミリモルおよびピリジン0.1mLを添加した。この混合物を2時間窒素下で撹拌した。この反応混合物を1NHClで反応停止させ、酢酸エチルで抽出した。合わせた抽出物をブラインで洗浄し、乾燥させNa2SO4、濾過して、濃縮した。残留物を分取TLCシリカゲル、90:10クロロホルム/メタノールによって精製し、2-Z-2S,3R,5R,6S-35-ジメトキシ-2-メチル-6-6R,6aS,14aR-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-6a-メトキシ-2-メトキシカルボニル-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-11-イルアミノ-2H-ピラン-43H,5H,6H-イリデンアミノオキシ酢酸を赤色固体として得た40mg,68:。実施例526R,6aS,14aR-メチル11-2S,3R,5R,6S,Z-4-2-アミノエトキシイミノ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの調製メタノール1mL中の6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,5R,6S-4-ヒドロキシイミノ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート異性体A実施例4850mg、0.072ミリモルの調製のステップAのケトン溶液に、室温で2-アミノオキシ-1-エタンアミニウム二塩酸塩10.7mg,0.072ミリモルおよびピリジン0.1mLを添加した。この混合物を6時間窒素下で撹拌した。この反応混合物を飽和重炭酸ナトリウム溶液で反応停止させ、酢酸エチルで抽出した。合わせた抽出物をブラインで洗浄し、乾燥させNa2SO4、濾過して、濃縮した。残留物を分取TLCシリカゲル、90:10クロロホルム/メタノールによって精製し、6R,6aS,14aR-メチル11-2S,3R,5R,6S,Z-4-2-アミノエトキシイミノ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを茶色固体として得た18mg33:。実施例536aS,14aR,E-メチル1,8,14a-トリヒドロキシ-6-ヒドロキシイミノ-11-2S,3R,5R,6S,Z-4-ヒドロキシイミノ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの調製ステップA:塩化メチレン4mL中の6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート200mg、0.287ミリモルの溶液に、デス-マーチンペルヨージナン365mg0.86ミリモルを室温で添加し、この混合物を2時間、窒素下で撹拌した。この反応混合物を、飽和重炭酸ナトリウム溶液で反応停止させ、酢酸エチルで抽出した。合わせた抽出物をブラインで洗浄し、乾燥させNa2SO4、濾過し、濃縮して、ジケトンを赤色固体として得た120mg60:。ステップB:メタノール2mL中のステップAのジケトン112mg0.162ミリモル溶液に、室温でヒドロキシルアミン塩酸塩23mg0.33ミリモルおよびピリジン0.1mLを添加した。この混合物を4時間窒素下で撹拌した。この反応混合物を1NHClで反応停止させ、酢酸エチルで抽出した。合わせた抽出物をブラインで洗浄し、乾燥させNa2SO4、濾過して、濃縮した。残留物を分取TLCシリカゲル、90:10クロロホルム/メタノールによって精製し、6aS,14aR,E-メチル1,8,14a-トリヒドロキシ-6-ヒドロキシイミノ-11-2S,3R,5R,6S,Z-4-ヒドロキシイミノ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを赤色固体として得た68mg58;。実施例546R,6aS,14aR-メチル11-2S,3R,4R,5S,6S-35-ジメトキシ-6-メチル-4-2S,3R,4S,5S,6R-34,5-トリヒドロキシ-6-ヒドロキシメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルオキシテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの調製ステップA:ジクロロメタン1mL中の2R,3R,4S,5R-2-アセトキシメチル-6-2,2,2-トリクロロ-1-イミノエトキシ-テトラヒドロ-2H-ピラン-34,5-トリイルトリアセタート25mg0.050ミリモル、6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート35mg、0.050ミリモルおよび4Åの分子篩10mgの混合物を、室温で1時間、窒素下で撹拌した。次いで、三フッ化ホウ素ジエチルエーテル3μL0.02ミリモルを-42°Cで添加した。この反応混合物を4時間-42°Cで撹拌し、重炭酸ナトリウム20mgで反応停止させ、珪藻土に通して濾過し、濃縮した。粗生成物を分取TLC95:5ジクロロメタン/メタノールおよびセミ分取HPLC0.05TFAを有する45:55アセトニトリル/水によって精製し、2R,3R,4S,5R,6R-2-アセトキシメチル-6-2S,3S,4R,5R,6S-35-ジメトキシ-2-メチル-6-6R,6aS,14aR-16814a-テトラヒドロキシ-6a-メトキシ-2-メトキシカルボニル-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-11-イルアミノテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルオキシテトラヒドロ-2H-ピラン-345-トリイル=トリアセタートを赤色固体としてを得た:17mg32:。ステップB:メタノール4mL中の2R,3R,4S,5R,6R-2-アセトキシメチル-6-2S,3S,4R,5R,6S-35-ジメトキシ-2-メチル-6-6R,6aS,14aR-16814a-テトラヒドロキシ-6a-メトキシ-2-メトキシカルボニル-3-メチル-791214-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-11-イルアミノテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イルオキシテトラヒドロ-2H-ピラン-345-トリイル=トリアセタート44mg,0.043ミリモルおよび炭酸カリウム24mg0.17ミリモルの混合物を、室温で4時間、窒素下で撹拌した。この反応混合物を減圧濃縮した。粗生成物をセミ分取HPLC30分にわたる、0.05TFAを有する20:80アセトニトリル/水~60:40アセトニトリル/水によって精製し、6R,6aS,14aR-メチル11-2S,3R,4R,5S,6S-35-ジメトキシ-6-メチル-4-2S,3R,4S,5S,6R-34,5-トリヒドロキシ-6-ヒドロキシメチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルオキシテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを橙赤色固体として得た18mg49:。実施例556R,6aS,14aR-メチル1,6,8,12,14a-ペンタヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3,12-ジメチル-7,9,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートジアステレオマーAおよびジアステレオマーBの調製THF4mL中の6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート100mg,0.14ミリモルの-78°C溶液に、ジエチルエーテル中の臭化メチルマグネシウム溶液3M,0.37mL,1.12ミリモルを滴加した。この反応混合物を-78°Cで5時間撹拌し、次いで、飽和塩化アンモニウム溶液で反応停止させた。この混合物をクロロホルム20mL×3回で抽出した。合わせた有機層を乾燥させNa2SO4、濾過し、濃縮した。粗生成物を分取TLCシリカゲル、95:5クロロホルム/メタノールによって精製し、次いで、これらのジアステレオマーを分取HPLCChiralpakADカラム、0.1ジエチルアミンを有する40:60ヘプタン/エタノールによって分離し、6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,12,14a-ペンタヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3,12-ジメチル-7,9,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートジアステレオマーA、39mg、39を黄色固体として得た:;および6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,12,14a-ペンタヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3,12-ジメチル-7,9,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートジアステレオマーB、13mg、13を黄色固体として得た:。実施例566R,6aS,14aR-メチル1,6,8,12,14a-ペンタヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,14-トリオキソ-12-フェニル-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートジアステレオマーAおよびジアステレオマーBの調製THF2mL中の6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート50mg,0.072ミリモルの-78°C溶液に、THF中の臭化フェニルマグネシウム溶液1M0.72mL0.72ミリモルを滴加した。この反応混合物を-78°Cで3時間撹拌し、次いで、飽和塩化アンモニウム溶液で反応停止させた。この混合物をクロロホルム15mL×3回で抽出した。合わせた有機層を乾燥させNa2SO4、濾過し、濃縮した。粗生成物を分取TLCシリカゲル、95:5クロロホルム/メタノールによって2回精製し、6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,12,14a-ペンタヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,14-トリオキソ-12-フェニル-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートジアステレオマーA、8mg14を黄色固体として得た:;および6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,12,14a-ペンタヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,14-トリオキソ-12-フェニル-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートジアステレオマーB、5mg9を黄色固体として得た:。実施例576R,6aS,14aR-メチル12-エチル-1,6,8,12,14a-ペンタヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートジアステレオマーAおよびジアステレオマーBの調製THF4mL中の6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート100mg,0.14ミリモルの-78°C溶液に、THF中の臭化エチルマグネシウム溶液1M1.12mL1.12ミリモルを滴加した。この反応混合物を-78°Cで5時間撹拌し、次いで、飽和塩化アンモニウム溶液で反応停止させた。この混合物をクロロホルム20mL×3回で抽出した。合わせた有機層を乾燥させNa2SO4、濾過し、濃縮した。粗生成物を分取TLCシリカゲル、95:5クロロホルム/メタノールによって精製し、次いで、これらのジアステレオマーを分取HPLCChiralpakADカラム、0.1ジエチルアミンを有する40:60ヘプタン/エタノールによって分離し、6R,6aS,14aR-メチル12-エチル-1,6,8,12,14a-ペンタヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートジアステレオマーA、29mg,28を黄色固体として得た;;および6R,6aS,14aR-メチル12-エチル-1,6,8,12,14a-ペンタヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートジアステレオマーB、11mg,10を黄色固体として得た;。実施例586R,6aS,14aR-メチル12-4-フルオロフェニル-1,6,8,12,14a-ペンタヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの調製THF5mL中の6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート200mg,0.28ミリモルの溶液に、-30°Cで4-フルオロフェニルマグネシウムブロミド4.30mLTHF中1.0M溶液4.30ミリモルを添加した。この混合物を30分間窒素下で撹拌した。この反応混合物を水0.30mLで反応停止させ、この反応物を室温にして、1NHClでpH7に調整した。この反応混合物をジクロロメタン50mL×3回で抽出した。合わせた有機相をブラインで洗浄し、乾燥させNa2SO4、濾過し、濃縮した。粗物質を、分取HPLC10分にわたる、0.05TFAを有する10:90アセトニトリル/水~60:40アセトニトリル/水、その後、無勾配によって精製し、6R,6aS,14aR-メチル12-4-フルオロフェニル-1,6,8,12,14a-ペンタヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートをジアステレオマーA13mg、7として、および黄色固体として得た;。実施例596R,6aS,14aR-メチル12-3-エトキシ-3-オキソプロピル-1,6,8,12,14a-ペンタヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-9-イミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,14-ジオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートジアステレオマーの混合物の調製THF2mL中の6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-9-イミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,12,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート50mg,0.072ミリモルの-78°C溶液に、THF中の3-エトキシ-3-オキソプロピル亜鉛ブロミド溶液0.5M1.15mL0.58ミリモルを滴加した。この反応混合物を-78°Cで2時間撹拌し、次いで、飽和塩化アンモニウム溶液で反応停止させた。この混合物をクロロホルム10mL×3回で抽出した。合わせた有機層を乾燥させNa2SO4、濾過して、濃縮した。粗物質を、分取TLCシリカゲル、85:15クロロホルム/メタノールによって精製し、6R,6aS,14aR-メチル12-3-エトキシ-3-オキソプロピル-1,6,8,12,14a-ペンタヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-9-イミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,14-ジオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを橙色固体として、およびジアステレオマーの混合物として得た7mg、12;。実施例608aR,12R,12aS-8a,12-ジヒドロキシ-5-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-12a-メトキシ-8a,9,10,11,12,12a-ヘキサヒドロ-1-ヒドロキシ-2-メトキシカルボニル-3-メチルベンゾ[9,10-a]テトラセノ[1,12-de][13]オキサジン-26813-テトラオンの調製THF1mL中の6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-9-イミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,12,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレート87mg,0.125ミリモルの溶液に、室温でカルボニルジイミダゾール24.3mg,0.15ミリモルを添加し、この混合物を4時間窒素下で撹拌した。この反応混合物を飽和塩化アンモニウム溶液で反応停止させ、クロロホルムで抽出した。合わせた抽出物をブラインで洗浄し、乾燥させNa2SO4、濾過して、濃縮した。残留物を、分取TLCシリカゲル、95:5クロロホルム/メタノールによって精製し、8aR,12R,12aS-8a,12-ジヒドロキシ-5-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-12a-メトキシ-8a,9,10,11,12,12a-ヘキサヒドロ-1-ヒドロキシ-2-メトキシカルボニル-3-メチルベンゾ[9,10-a]テトラセノ[1,12-de][13]オキサジン-26813-テトラオンを赤色固体として得た26mg29:。実施例616R,6aS,14aR-メチル1,6,8,12,14a-ペンタヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-12-5-2-ヒドロキシプロピルフラン-3-イルメチル-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの調製ストレプトマイセス種AMRI-45379は、ブダペスト条約に従って、国際預託当局IDAのコレクションに寄託された、天然産物研究用のAMRIによって環境試料から単離された株である。AMRI-45379株を、問い合わせ番号が793661147245であるフェデックス社の優先オーバーナイトメールによって、2010年6月22日にATCC特許コレクションに郵送した。AMRI-45379株は、2010年6月23日にATCCが受け取り、ATCC受託番号はPTA-11097が割り当てられた。この株をあらかじめISP2培地で維持し、適切な培地培地A15グリセロール中で、冷凍保存液体窒素蒸気相ストック溶液として保管した。ISP2培地は、1Lあたり酵母エキス4.0g、麦芽エキス10.0g、デキストロース4.0gから構成されており、固化する場合は、寒天20.0gが含まれる。培地Aは、1Lあたり可溶性デンプン20.0g、デキストロース10.0g、NZアミンA5.0g、酵母エキス5.0g、および炭酸カルシウム1.0gから構成されている。全ての培地を、16psi、122°Cで30分間加圧滅菌し、混合してから、プレートまたはフラスコに分注した。以下のプロトコールに従って増殖させた細胞を用いて、生物変換を行った。液体窒素蒸気下で保管したバイアルを解凍し、種物質約1.0mLを、培地Aを30mL含む250mLのDeLong培養フラスコに播種した。この培養物を、28°C、5cm軌道、250RPMで、24時間増殖させた。得られた培養物を用いて、5v/vでISP2を30mL含む、250mLのDeLong培養フラスコに播種した。この2次培養物を、28°C、5cm軌道、220RPMで、さらに24時間増殖させた。この培養物の細胞を、5分間、4,000×gでの遠心分離により収集した。その後、これらの細胞を、窒素源を欠き、10g/Lのショ糖を補充した等量の無機塩ブロスに懸濁し、同じインキュベーション条件に戻した。無機塩ブロスMSBは、基本的に、アメリカ培養細胞系統保存機関AmericanTypeCultureCollectionATCCMedium1127によって記載されるとおりに調製した。6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートをAMRI-45379懸濁液に添加することによって、生物変換を開始し、0.25mg/mLの最終濃度を得た。ジメチルスルホキシドに溶解させた6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,14a-テトラヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,12,14-テトラオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの25mg/mLストック溶液から、これらの添加を行った。同じインキュベーション条件下で、48時間、生物変換を継続させた。生物変換の終わりに、遠心分離により細胞を除去し、澄んだ上清を保持した。上清を、HighCapacityC18AlltechSPEカートリッジを用いて抽出した。おおよそ、水性上清1Lあたり、C18樹脂を10g用いた。メーカーの一般的な取扱説明書に従って、溶媒化ステップにアセトニトリル、平衡ステップに蒸留水中10アセトニトリルを用いて、C18カートリッジを順化した。全ての上清をC18樹脂に添加した時点で、ベッドを、4カラム体積の蒸留水中10アセトニトリルで洗浄した。約2ベッド体積の蒸留水中20アセトニトリルを、穏やかな吸引下でカートリッジから溶出させ、主要な不純物バンドと生成物バンドの分離を達成した。その後、この生成物を、1~2ベッド体積の100アセトニトリルを用いて溶出した。このアセトニトリルを窒素下で除去した。固体をジメチルスルホキシドに溶解させ、生成物を分取HPLCによって単離した。6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,12,14a-ペンタヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-12-5-2-ヒドロキシプロピルフラン-3-イルメチル-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートを含む純粋な画分をプールし、アセトニトリルを減圧除去し、残った水性部分を凍結乾燥させた。単離した生体内変換の全収率は、約20~25であった。分取HPLC島津製作所を、最初、溶媒A水75および溶媒Bアセトニトリル25から構成される移動相を有するWatersSunFire商標C18OBD5um30×150mmカラムを用いて行った。40mL/分の流速で、21分間の、25~70Bの直線勾配により溶出を行った。試料溶液4~5mLの注入量で、UVデータを254nmにて取得した。分析HPLC島津製作所を、最初、溶媒A水中0.1ギ酸80および溶媒Bアセトニトリル中0.1v/vギ酸20から構成される移動相を有するWatersSunFire商標C183.5μm4.6×100mmカラムを用いて、40°Cの制御温度にて行った。最初に定組成溶媒で1分間保持し、その後、12分間で、20~80Bの直線勾配、次いで、流速1mL/分にて、2分間、80Bでの定組成溶媒により溶出を行った。このカラムを、0.5分にわたって最初の溶媒混合物に戻すプログラムを行った後、3分間、再平衡化した。試料溶液5μLの注入量で、光ダイオードアレイを用いて、190~370nm254nmで抽出にてUVデータを取得した。LC/MS分析を、PDA検出器を有するPESCIEXシステムおよびAPI150LC/MS質量分析計からなるMSシステムで行った。WatersSunFire商標C183.5μm4.6×100mmカラムを用いて、クロマトグラフィーを完了し、試料溶液5μLの注入量で、光ダイオードアレイを用いて、190~370nm254nmで抽出にてUVデータを取得した。この質量分析計を、噴霧電圧を5400Vに設定した陽イオンモードで作動させた。イオン源温度を450°Cに設定した。HPLCカラムからの1.0mL/分の流出液を、UV検出後に1/3分割して、TISイオン源に向けた。2つの検出器間のシグナル反応の遅延は、0.2分未満であった。この方法を用いた6R,6aS,14aR-メチル1,6,8,12,14a-ペンタヒドロキシ-11-2S,3R,4R,5R,6S-4-ヒドロキシ-35-ジメトキシ-6-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-2-イルアミノ-12-5-2-ヒドロキシプロピルフラン-3-イルメチル-6a-メトキシ-3-メチル-7,9,14-トリオキソ-566a,7,9,12,14,14a-オクタヒドロベンゾ[a]テトラセン-2-カルボキシレートの保持時間は、7.47分である。[MH]イオンは、m/z838.2である。MassLynxソフトウェアプラットホーム上で実行し、エレクトロスプレーイオン化源を備えるWatersPremierQTofmassスペクトロメーター上で、高分解能質量スペクトルを収集した。試料を、0.1ギ酸を含むH2O:アセトニトリル1:1で希釈し、機械内シリンジポンプを用いる注入により導入した。これらの試料を希釈し、約0.01mg/mLの濃度で生じる、良好なs/nを得た。注入によって獲得した陽性エレクトロスプレーイオン化Tofmassスペクトルは、[MH]イオンがm/z838.2933であることを示し、これは、分子式C42H47NO17C42H48NO17の計算値838.2922、エラー:1.3ppmと一致した。陽性エレクトロスプレーイオン化は、予想される[MNa]イオンがm/z860.2756であることも示し、これは、分子式C42H47NO17C42H47NO17Naの計算値:860.2742エラー:1.6ppmにも一致した。1HNMRおよび13CNMRならびにCOSY、HSQC、およびHMBCのスペクトルを、CDCl3中、1HNMRについては500MHzにて、13CNMRについては125MHzにて、BrukerDRX500NMR分光計を用いて記録した。このスペクトルは、残留溶媒シグナルCDCl3についてδH7.24、δC77.0を基準にした。スペクトルをppmδで示し、結合定数Jをヘルツで報告する表8。表8CDCl3中の、実施例61の1HNMRおよび13CNMRのデータ実施例62抗菌活性希釈法を用いる抗菌剤感受性試験用のNCCLS標準物質は、以下のものであった。抗菌剤感受性試験のための実施基準;FourteenthInformationalSupplementNCCLSDocumentM100-S14ISBN1-56238-516-X2004NCCLS940WestValleyRoadSuite1400ウェインペンシルベニア州19087-1898米国2004;MethodsforDilutionAntimicrobialSusceptibilityTestsforBacteriathatGrowAerobically;ApprovedStandard-第6版NCCLSdocumentM7-A6IBSBN1-56238-486-4NCCLS940WestValleyRoadSuite1400ウェインペンシルベニア州19087-1898米国,2003を参照されたく、これらは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。これらの結果を、以下の表9に記載する。表9抗菌活性aは、ジアステレオマーの混合物として試験した。実施例63インビトロでの抗菌活性の試験以下の式を有する化合物を、以下のとおりに、抗菌活性について試験した:希釈法を用いる抗菌剤感受性試験用のNCCLS標準物質は、以下のものであった。抗菌剤感受性試験のための実施基準;FourteenthInformationalSupplementNCCLSDocumentM100-S14ISBN1-56238-516-X2004NCCLS940WestValleyRoadSuite1400ウェインペンシルベニア州19087-1898米国2004;MethodsforDilutionAntimicrobialSusceptibilityTestsforBacteriathatGrowAerobically;ApprovedStandard-第6版NCCLSdocumentM7-A6IBSBN1-56238-486-4NCCLS940WestValleyRoadSuite1400ウェインペンシルベニア州19087-1898米国2003を参照されたく、これらは、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。これらの結果を、以下の表10に示す。表10本発明は、上記の実施例にみられる化合物に限定されず、本発明の範囲内に含まれる多くの他の化合物も、上記の合成スキームに記載の手順を用いて調製することができる。これらの方法を用いる式Iの追加の化合物の調製は、化学分野の技術者には明らかであろう。好ましい実施形態を本明細書に示し、詳細に記載してきたが、本発明の趣旨を逸脱することなく、様々な修飾、付加、および置換などを行うことができるので、これらが、以下に記載の特許請求の範囲に定義される本発明の範囲内にあると考えられることは、関連分野の技術者には明らかであろう。"