"一種の巨大環状脂肪族化合物であって、構造式Iが示した一種の環状化合物及び構造式II又はIIIが示した環状エポキシ化合物の反応で作成することができる巨大環状脂肪族化合物。IIIIII式中、XはN、O、又はSであり、それに環状化合物上のXは異なっても可能である。XはO又はSである場合に、Rは存在しない。XはNの場合に、RはH、線形連鎖又は線形連鎖アルキル基、アリール基、コレステロール、CH2CONH2、CH2CONHCH3、または環状化合物の一対のアミノ上にブリッジングしたメチレンか環状化合物の一対のアミノ上にブリッジングしたエチリデンで、それに環状化合物のR基は一つだけじゃなくてもいい。環状化合物中のCH2-XR-CH2のユニット数mは2から10回まで重複することができる。各CH2-XR-CH2の重複ユニットに対して、nは0又は1であり、R’はC1からC20までである。請求項1に記載の巨大環状脂肪族化合物であって、少なくとも一つのアミノ基を含む巨大環状脂肪族化合物。請求項2に記載の巨大環状脂肪族化合物は、その環状化合物は以下の化合物で組成したグループから選択される巨大環状脂肪族化合物。請求項2に記載の巨大環状脂肪族化合物であって、中性pH水溶液の中で構造式IVで示した分子構造がある巨大環状脂肪族化合物。請求項4に記載の巨大環状脂肪族化合物であって、その構造は第四級アンモニウムカチオン、第三級アミン又はその両方を含む巨大環状脂肪族化合物。請求項1に記載の巨大環状脂肪族化合物であって、反応時のエポキシ化合物の量は環状化合物中のアミノの数と比例している巨大環状脂肪族化合物。請求項1に記載の巨大環状脂肪族化合物であって、反応時のエポキシ化合物の量は環状化合物中のアミノの数より少ない巨大環状脂肪族化合物。請求項1に記載の巨大環状脂肪族化合物であって、反応時のエポキシ化合物の量は環状化合物の量と比例している巨大環状脂肪族化合物。請求項4に記載の巨大環状脂肪族化合物は、そのR’は以下の置換基:CH2-O-CH29CH3、CH2-O-CH211CH3、CH2-O-CH213CH3、CH29CH3、CH211CH3、CH211CH3、CH213CH3、CH215CH3及びCH2-O-CHCH2CH3CH211CH3から選択される、巨大環状脂肪族化合物。請求項1に記載の巨大環状脂肪族化合物はそのR置換基が異なっている巨大環状脂肪族化合物。請求項1に記載の巨大環状脂肪族化合物はそのR置換基が一緒である巨大環状脂肪族化合物。請求項1に記載の巨大環状脂肪族化合物はそのX原子が異なっている巨大環状脂肪族化合物。請求項1に記載の巨大環状脂肪族化合物はそのX原子が一緒である巨大環状脂肪族化合物。請求項1~13のいずれか一項に記載の巨大環状脂肪族化合物であって、その巨大環状脂肪族化合物が一種のポリヌクレオチドを含む水溶液にある巨大環状脂肪族化合物。請求項1~13のいずれか一項に記載の巨大環状脂肪族化合物であって、その巨大環状脂肪族化合物が一種の脂肪体又は脂肪粒とポリヌクレオチドで組成した脂肪の多寡ヌクレオチド又はマルチプルヌクレオシド粒の中にある巨大環状脂肪族化合物。請求項14、15に記載の巨大環状脂肪族化合物であって、その中のポリヌクレオチドはRNA分子である巨大環状脂肪族化合物。請求項16に記載の巨大環状脂肪族化合物であって、そのRNA分子はsiRNA分子である巨大環状脂肪族化合物。請求項1~13のいずれか一項に記載の巨大環状脂肪族化合物であって、その巨大環状脂肪族化合物が脂肪粒または脂肪体の水溶液の中にある巨大環状脂肪族化合物。請求項1~13のいずれか一項に記載の巨大環状脂肪族化合物であって、その巨大環状脂肪族化合物が脂肪粒または脂肪体の組成部分である巨大環状脂肪族化合物。請求項19に記載の巨大環状脂肪族化合物であって、その脂肪粒または脂肪体は一種の水製剤である巨大環状脂肪族化合物。請求項20に記載の巨大環状脂肪族化合物であって、その脂肪体には一種のポリヌクレオチドも含む巨大環状脂肪族化合物。請求項21に記載の巨大環状脂肪族化合物であって、そのポリヌクレオチドは一種のsiRNA分子である巨大環状脂肪族化合物。請求項22に記載の巨大環状脂肪族化合物であって、その水製剤は一種の薬物製剤である巨大環状脂肪族化合物。本発明は一種の巨大環状脂肪族化合物と関わり、構造式Iが示した一種の環状化合物及び構造式II又はIIIが示した環状エポキシ化合物の反応で作成することができる。構造式Iの中のXはN、O、又はSであり、それに環状化合物上のXは異なっても可能である。XはO又はSである場合に、Rは存在しない。XはNの場合に、RはH、線形連鎖又は線形連鎖アルキル基、アリール基、コレステロール、CH2CONH2、CH2CONHCH3、または環状化合物の一対のアミノ上にブリッジングしたメチレンか環状化合物の一対のアミノ上にブリッジングしたエチリデンで、それに環状化合物のR基は一つだけじゃなくてもいい。環状化合物中のCH2-XR-CH2のユニット数mは2から10回まで重複することができる。各CH2-XR-CH2の重複ユニットに対して、nは0又は1であり、構造式II及びIIIの中で、R’はC1からC20までである。本発明の中で、一方では巨大環状脂肪族化合物は少なくとも一つのアミノ基を含み、関係実例中の巨大環状脂肪族化合物の中では、以下の構造式を含む環状化合物である。中性pH水溶液の中で、巨大環状脂肪族化合物は構造式IVが示した分子構造がある。当該化合物は一つの第三級アミン又は第四級アンモニウムカチオンを含み、それぞれ構造式中のRと対応するのはH又はその他の置換基である。第三級アミンであれば、当該巨大環状脂肪族化合物は電離できるものである。本発明のもう一面としては、巨大環状脂肪族化合物の合成中に、反応エポキシ化合物は環状化合物環上のアミノ基数と比例的に反応することができる。それで、巨大環状脂肪族化合物中の窒素は全部デリバティブ化される。反応するエポキシ化合物は環状化合物の数量は1:1である場合に、大環状化合物のアミノ基はただ一つの窒素がデリバティブ化される。選択された巨大環状脂肪族化合物上のアミノは分子置換基にデリバティブ化されることができ、これらの分子置換基は以下のものを含む。CH2-O-CH29CH3,CH2-O-CH211CH3,CH211CH3,CH213CH3,CH2-O-CH213CH3,CH215CH3,CH29CH3,CH2-O-CHCH2CH3CH211CH3CH211CH3巨大環状脂肪族化合物は全部同様か異なるR置換基により組成し、それと類似に、Xも全部同じか異なってもいい。本発明のもう一面としては、水溶液の中で、巨大環状脂肪族化合物―ポリヌクレオチドが一つの組成と形成する。それに、当該化合物は脂質体または脂質粒がポリヌクレオチドで組成した脂―ポリヌクレオチド粒中の成分である。ポリヌクレオチドはDNA分子でも良く、例えばsiRNA分子。本発明のもう一面としては、水溶液の中で巨大環状脂肪族化合物は脂質体又は脂質粒の組成部分である。脂質体又は脂質粒は水製剤でも良く、ポリヌクレオチドで組成した水製剤を含み、ポリヌクレオチドはsiRNA分子でも良い。それに、かかる水製剤は一種の薬物剤である。実施例の詳細内容本文に載せた技術用語の定義は本領域の技術人員に解釈する必要のない関係用語及びプロセス技術であり、本発明に述べた範囲を含み、且つそれに限定しない。乳濁液は二種の総合に溶けない物質で混合して形成する。一種の物質分散相はもう一種の物質連続相の中に分散する。乳濁液は不安定のため、自発で衛生することができないが、外界から提示したエネルギー、振動、攪拌、均質又はスプリングなど間に形成することができる。専門用語の乳化脂/核酸複合体というのは、一種の脂質体又は脂質粒と核酸の複合体で、かかる複合体は外界からエネルギーがない場合に、例えば超音、均質などの作用で水相環境で乳化液を形成することができる。本文に言及した化合物は任意数量の置換基又は官能基グループの代わりにすることができる。通常、代わりは選択可能の連続に使用することに関わらず、本文に描写した構造式の置換基というのは、指定構造中のアミノ基が特定の基グループに変わりにされることができる。かかる構造式はひとつ以上の位置が代わりにされることがあるときに、これらの置換基グループは完全に一緒か異なってもいい。本申請書中の専門用語の代わりは、全ての可能の有機化合物を置換基グループとすることができる。広儀からいうと、許容される置換基は非環状と環状、線形連鎖及び非分岐鎖、炭素環及び雑環、芳香族及び非芳香族基グループがある。描写に便利のため、雑原子、例えば窒素原子は共有結合合理性を満足する上で、水素原子置換基及び/又は任意可能な有機置換基をあることができる。その他、かかる描写は何れの状況で、ただ一番応用される可能性のある有機置換基に限定されている。ここで想定した置換基及びその他の基グループの組合せにつて、優先的に安定化合物を形成でき、且つ疾病を癒すことができるものを選択する。本文の専門用語の安定というのは、十分な安定性があり、化合物を生成できるものであり、それに、長い時間化合物の安定性を維持でき、測定に便利で、又はよりよく化合物の安定性を維持する時間は本発明に利用されることができる目的のことである。本文の脂肪族は飽和、不飽和、線形連鎖即ち非分岐鎖、分岐鎖、非環状、環状又は多環の脂肪族炭化水素を含み、これらの炭化水素は一つか多数の官能グループで任意に代わりにされることができる。本領域の普通の技術人員が了解した技術知識と同様に、本文中の脂肪族はアルケニル基、ニル基、シクロアルキル基、シクロヘキシニル基を含んでほしいが、それらに限定しない。その故、本文中の専門用語のアルキル基というのは、線形連鎖、分岐鎖及びシクロアルキル基を含む。類似的な専門用語のアルケニル基、ニル基などがある。そのほか、本文中のアルキル基、アルケニル基、ニル基などは置換基のあるものと置換基のないものが含む。本文のある実施例の中で、低級アルキル基というのは、1つから6つの炭素原子を含むアルキル基環状的、非環状的、置換的、非置換的、線形連鎖的、分岐鎖的なもののことである。本文のある実施例の中で、アルキル基、アルケニル基、ニル基は1つから20個の脂肪族の炭素原子を含む。その他の実施例の中で、アルキル基、アルケニル基、ニル基は1つから10個の脂肪族の炭素原子を含む。その他の実施例の中で、アルキル基、アルケニル基、ニル基は1つから8個の脂肪族の炭素原子を含む。その他の実施例の中で、アルキル基、アルケニル基、ニル基は一つから6個の脂肪族の炭素原子を含む。その他の実施例の中で、アルキル基、アルケニル基、ニル基は1つから4個の脂肪族の炭素原子を含む。ここで描写した専門用語のアルキル基というのは、飽和的、線形連鎖的または分岐鎖的炭化水素置換基のことであり、これらの置換基は1つから20個の炭素原子の炭化水素から1つの水素原子を除いて形成する。専門用語のアルケニル基というのは、少なくとも1つの炭化水素二重結合を含む炭化水素化合物から1つの水素原子を除いて形成した置換基のことである。専門用語のニル基というのは、少なくとも1つの炭―炭三重結合を含む化合物から1つの水素原子を除いて形成した1価の置換基を含む。専門用語のアルコキシ基又はチオアルキル基というのは、前に定義したアルキル基は1つの酸素原子又はイオン原子で母体分子と連結する。ある実施例の中で、アルキル基、アルケニル基、ニル基は1つから20個の脂肪族の炭素原子を含む。その他の実施例の中で、アルキル基、アルケニル基、ニル基は1つから10個の脂肪族の炭素原子を含む。その他の実施例の中で、アルキル基、アルケニル基、ニル基は1つから8個の脂肪族の炭素原子を含む。その他の実施例の中で、アルキル基、アルケニル基、ニル基は1つから6個の脂肪族の炭素原子を含む。その他の実施例の中で、アルキル基、アルケニル基、ニル基は1つから4個の脂肪族の炭素原子を含む。本文中の専門用語のアルキルアミノ基というのは、-NHR’構造を含む基グループ雨で、その中のR’というのは、定義された脂肪族置換基である。ある実施例の中で、脂肪族基グループは1つから20個の脂肪族の炭素原子を含む。その他の実施例の中で、1つから10個の脂肪族の炭素原子を含む。その他の実施例の中で、1つから8つの脂肪族の炭素原子を含む。その他の実施例の中で、1つから6つの脂肪族の炭素原子を含む。その他の実施例の中で、1つから4つの脂肪族の炭素原子を含む。本文中のカルボン酸というのは、-CO2H構造式のある基グループである。本文中の中の環状化合物というのは、本発明中の巨大環状化合物を含み、芳香、部分不飽和及び、又は完全飽和の3元子環またはより多い元子環システムのことであり、これらのシステムは三つ又はより多い原子で組成した単一環、ダブル環又は三環状化合物を含み、それに、その中には6元芳香環又は芳香雑環が融合または繋がる一つの非芳香環を含む可能性がある。かかる芳香雑環には1つから3つの独立で、O、S及びNから選択した雑原子を含み、その中のN及びS原子は酸化される可能性があり、N原子は第四級化される可能性がある。本文中の専門用語の妨害核酸iNAというのは、センスストランド及び反センスストランドの核酸ダブルチェーンであり、RISC複合物が入る時に、mRNAの酵素を誘導して分解を促進する。普通に言うと、各チェーンは主にRNAヌクレオチドを含むが、これらのチェーンはRNA類物質、RNA及びRNA類似物、RNA及びDNA、DNA類似物及びDNAを含くまれ、又は一本は完全にDNAチェーンで、もう一本は完全にRNAチェーンで、iNA構築体は同源mRNA酵素を誘導できるのであれば、分解を促進できればいい。核酸というのは、デオキシリボヌクレオチドまたはリボヌクレオチド及びその単鎖またはダブル鎖のポリマーである。当該専門用語は既知ヌクレオチド類似物又は修飾した主鎖の残基又は連結キーを含み、その中の核酸は合成、天然及び非天然物であり、天然核酸と類似結合特性があり、天然ヌクレオチドと類似した方法で代謝されることができる。RNAというのは、少なくとも一つのリボヌクレオチド残基を含む分子である。リボヌクレオチドというのはβ-D-核―フラノース部分の2’位で水酸基グループのあるリボヌクレオチドのことである。当該専門用語は双チェーンRNA、単チェーンRNA、分離RNAを含み、例えば鈍化RNA、基本鈍化RNA、合成RNA、組合し直しRNA及び一つか多数のペプチドヌクレオチドを添加、削除、代替及び/又は変更することで産出した天然RNAと異なるRNAのこと。上述した変更は非ヌクレオチド物質を妨害RNAの末端又は内部に添加することを含み、例えば、RNAの一つか多数のヌクレオチドに非ヌクレオチド物質を添加する。本発明中のRNA分子中のヌクレオチドは非標準ヌクレオチドも含み、例えば、非天然ヌクレオチド又は化学合成で形成したヌクレオチド又はリポヌクレオチドのこと。これらの変更されたRNAは類似物又は天然RNAの類似物と称されることができる。本文の専門用語中のリボ核酸及びRNAは類似物又は天然類似物と称されることができる。リボヌクレオチドというのはβ-D-核―フラノース部分の2’位で水酸基グループのあるリボヌクレオチドのことである。当該専門用語は双チェーンRNA、単チェーンRNA、分離RNAを含み、例えば鈍化RNA、基本鈍化RNA、合成RNA、組合し直しRNA及び一つか多数のペプチドヌクレオチドを添加、削除、代替及び/又は変更することで産出した天然RNAと異なるRNAのこと。上述した変更は非ヌクレオチド物質を妨害RNAの末端又は内部に添加することを含み、例えば、RNAの一つか多数のヌクレオチドに非ヌクレオチド物質を添加すること、例えば、非天然ヌクレオチド又は化合で合成したヌクレオチドまたはリポヌクレオチドに非ヌクレオチド物質を添加する。これらの変更されたRNAは類似物又は天然RNAの類似物を称されることができる。本発明中に使用するヌクレオチドは天然アルカリ基標準的及び本領域中の周知された修飾アルカリ基を含む。上述したアルカリ基は通常ヌクレオチド部分の1’位にある。ヌクレオチドは通常アルカリ基、糖及びリン酸基グループにより組成される。上述ヌクレオチドは糖、リン酸及び/又はアルカリ基グループで修飾しないか修飾されることができるヌクレオチド類似物、修飾したヌクレオチド、非天然ヌクレオチド、非標準ヌクレオチドなどに変更してもいい。本領域では、既に一部分の修飾されたヌクレオチドの例を分かっている。当該面で、修飾したアルカリ基というのは、1’位はアデニン、グアニン、シトシン、ウラシルではないヌクレオチドアルカリ基又はその他の同等物である。本文中の専門用語の小妨害RNAsiRNAは、短妨害RNA又はサイレンシングRNAと称されるときもある、一類の16-200個のヌクレオチドの長さのことであり、生物学で様々な作用を果たせる双チェーンRNA分子である。一番明確なのは、siRNAはRNA妨害RNAi通路に参加し、その中のsiRNAは特異基グループの発現を妨害した。RNA妨害通路中の作用以外、siRNAはRNAiの関係通路にも作用している。例えば、抗ウイルス機構として、または基グループの染色質構造の形成に作用する。かかる通路の複雑さは昨今になってやっと判明された。本文中の専門用語の燐脂質というのは、脂肪酸、リン酸及び窒素塩基で組成した各種の化合物のことで、アシルエタノールアミンりん脂質、レシチン、燐脂質アシルイノシトールを含むが、それに限定しない。例えば1,2-ジラウロイル-sn-グリセリンDLG、1,2-ジミリストイル-sn-グリセリンDMG、1,2-ジパルミトイル-sn-グリセリンDPG、1,2-ジステアロイル-sn-グリセリンDSG、1,2-ジラウロイル-sn-グリセロ-3-ホスファチジン酸ナトリウム塩、DLPA、1,2-ジミリストイル-sn-グリセロ-3-ホスファチジン酸ナトリウム塩、DMPA、1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロ-3-ホスファチジン酸ナトリウム塩、DPPA、1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスファチジン酸ナトリウム塩、DSPA、1,2-アラキドノイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリンDAPC、1,2-ジラウロイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリンDLPC、1,2-ジミリストイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリンDMPC、1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロ-O-エチル-3-ホスホコリントリフラート塩化物、DPePC、1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリンDPPC、1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリンDSPC、1,2-ジラウロイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンDLPE、1,2-ジミリストイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンDMPE、1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンDPPE、1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンDSPE、1,2-ジラウロイル-sn-グリセロ-3-ホスホグリセリンナトリウム塩、DLPG、1,2-ジミリストイル-sn-グリセロ-3-ホスホグリセリンナトリウム塩、DMPG、1,2-ジミリストイル-sn-グリセロ-3-ホスホ-sn-l-グリセリンアンモニウム塩、DMP-sn-l-G、1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロ-3-ホスホグリセリンナトリウム塩、DPPG、1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスホグリセロナトリウム塩、DSPG、1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスホ-sn-l-グリセリンナトリウム塩、DSP-sn-l-G、1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロ-3-ホスホ-L-セリンナトリウム塩、DPPS、l-パルミトイル-2-リノレオイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリンPLinoPC、1-パルミトイル-2-オレオイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリンPOPC、1-パルミトイル-2-オレオイル-sn-グリセロ-3-ホスホグリセリンナトリウム塩、POPG、1-パルミトイル-2-オレオイル-sn-グリセロ-3-ホスホグリセリンナトリウム塩、POPG、1-パルミトイル-2-オレオイル-sn-グリセロ-3-ホスホグリセリンアンモニウム塩、POPG、1-パルミトイル-2-4-o-sn-グリセロ-3-ホスホコリンP-lyso-PC、1-ステアロイル-2-lyso-sn-グリセロ-3-ホスホコリンS-lyso-PC、1,2-ドコサヘキサエノイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミン22:6PE、1,2-アラキドノイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミン20:4PE、1,2-ジリノレノイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミン18:3PE、1,2-diリノレオイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンDlinPE1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンDPPE、1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンDSPE、1,2-ジミリストイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンDMPE、又はその中の混合物である。巨大環状脂肪族化合物本文は多数の異なるエステル類基グループのある巨大環状脂肪族化合物の合成に関する内容である。かかる種類の化合物は特にポリヌクレオチドを細胞及び組織に伝達することに適用することは既に検証されており、その同時に、他の用途、例えば補助又は添加剤としても使われる。本発明はアミノ脂質類化合物を合成し、即ちアミノ基化合物及び一つ又は多数の多官能分子反応で、多官能分子構造の付く巨大環状脂肪族化合物を形成できる。本領域の技術人員は本発明の化合物を合成して作成することができ、その同時に、我々はその他の方法でこれらの化合物を合成して、その上にかかる方法で上述のその他の化合物を合成することができると認識する。巨大環状脂肪族化合物は以下の方法で合成できる。aアミノ化合物は塩化カルボニルコレステロールと、エポキシ末端のある脂肪族化合物はポリマーと反応して、それぞれはアミノコレステロール、アミノ脂肪炭化水素及びアミノポリマーの環状エステル類化合物を形成する。b上述の合成手順はより一歩二種類の官能分子を含む巨大環状脂肪族化合物を合成することができる。c上述の方法でより一歩三類官能分子の含み、且つ完全に異なる巨大環状脂肪族化合物を合成することができるステロイド、脂肪炭化水素及びポリマー。その中の各官能分子は、単一置換、ダブル置換、三置換又は多置換され、それは選択したアミノ基化合物の反応ポイント数次第となっている。ある実施例の中で、同時に一つか多数のステロール及び一つか多数の脂肪炭化水素を含む化合物に一つのポリマーを増やして、ステロールと脂肪炭化水素及びポリマーが同時に含む多官能化合物を形成させ、かかる化合物は薬物分子の包装を簡潔化にし、薬物分子の伝達をより有効に進めるようにする。アミノ化合物はステロールと脂肪炭化水素及びポリマーと溶剤が存在する条件で、低温反応して上述の修飾された巨大環状脂肪族化合物を形成する。もう一つの選択肢としては、アミノ化合物がステロールと脂肪炭化水素及びポリマーと溶剤が存在しない条件で、高温反応して上述の修飾された巨大環状脂肪族化合物を形成し、通常で、アミノ化合物は二つか多数のアミノ基の含むアミノ化合物から選択され、ステロールは普通コレステロールであり、末端エポキシ化合物は長さの異なり、飽和度の異なり、特性が任意的なさまざまな官能分子、及び長さが違いなPEG-エポキシ化合物である。巨大環状化合物二つか多数のアミノ基の含むアミノ化合物から選択される。エポキシ化合物は長さの異なるチェーン、特性が任意的な官能分子及び飽和度の異なる化合物で、又は長さの異なるチェーン、特性が任意的な官能分子又は関係ターゲット官能基グループである。二種の異なる脂肪族化合物は様々な官能構造の付いている巨大環状脂肪族化合物を形成することができる。巨大環状脂肪族化合物を合成することに用いる環状化合物は以下のようとなっている。巨大環状脂肪族化合物は生物活性分子とミクロン粒子、ナノ粒子、脂質体又はマイクロミセルを形成し、それに薬物をターゲット組織に伝達する。薬物というのは、ポリヌクレオチド、蛋白質、ペプチド又は小分子化合物であり、粒子、脂質体又はマイクロミセルの協力で気体、液体又は固体の形で伝達できる。巨大環状脂肪族化合物はその他の巨大環状脂肪族化合物、ポリマー合成か天然、表面活性剤、コレステロール、糖類、蛋白質、ペプチドなどと結合して粒子を形成し、これらの粒子は薬物副材料と一緒に薬物の成分を構成する。本発明は上述の方法で合成した巨大環状脂肪族化合物集も提示する。これらの化合物合成又は/スクリーニングする間に使用するクアルコム量技術は液体ワークステーション、ロボット、微量滴定プレート及びコンピュータを含む。ある実施例の中で、全ての巨大環状脂肪族化合物はスクリーニングされて、多寡ヌクレオチド又はその他の生物活性分子例えば蛋白質、ペプチド、小分子が細胞に入る化合物を含む。本発明は完全に新たな巨大環状脂肪族化合物及び上述巨大環状脂肪族化合物をベースとした応用する薬物伝達システムを提示する。当該システムは薬物投入する時に、ポリヌクレオチド、蛋白質、小分子、ペプチド、抗原、薬物などを患者の組織、器官か細胞内へ伝達することができる。かかる新型巨大環状脂肪族化合物は塗料、添加剤、副材料、材料分野又は生物工程分野の材料にも使える。本発明の巨大環状脂肪族化合物は薬物伝達中にいくつの異なる応用方法がある。まず、巨大環状脂肪族化合物にアミノを含む部分はポリヌクレオチドと複合体を形成することに使えるため、ポリヌクレオチドの伝達効果を増強するとともに、ポリヌクレオチドの分解にも防止できる。次は巨大環状脂肪族化合物は伝達薬剤の含む皮米粒子picoparticles、ナノ粒子、ミクロン粒子、脂質体又はマイクロミセルの形成に役目を果たしている。よりいい点というと、巨大環状脂肪族化合物と形成した粒子は生物両立で、且つ生物分解でき伝達生物活性分子にコントロール可能、持続的な釈放を提示することができる。それに、pHの変更に敏感なため、即ち低pH条件で質子化されることができる。最後に、薬剤が細胞に伝達する間に質子海綿protonspongesの作用を果たし、細胞内体の破裂を引起すことがある。本発明中の巨大環状脂肪族化合物は一級、二級、三級及び/又は四級アミン又は上述アミン類のアミン塩を含み、これらのアミン類化合物はある実施例の中で、環状か非環状であり、その巨大環状脂肪族化合物は細胞毒性がない。本発明の巨大環状脂肪族化合物は生物と両立でき、且つ生物分解もできる。そのpKaの範囲は約5.5から7.5内にあり、選択されたのは約6.0から7.0範囲内のものである。我々は工夫してpKa範囲が約3.0から9.0内、又は5.0から8.0範囲内の巨大環状脂肪族化合物を合成することができる。本発明の巨大環状脂肪族化合物は薬物伝達中に、よりも人の注目を注ぐのは、その中の含んであるアミノはDNA、RNA、ポリヌクレオチドとその他の負電荷の付いている化合物で相互に作用できることにある。それはpH緩和剤として使えるし、内体の浸透性破裂endo-osmolysisを引起すし、伝達薬物を守れるし、入手できる原料で合成して獲得できるし、及び/又はpHに対して敏感なため、予測したpKaでデザインすることができる。巨大環状脂肪族化合物を含む薬物成分の中で、30-70の巨大環状脂肪族化合物、0-60のコレステロールと、0-30のフォスファチドと1-10のポリエチレングリコールPEGを含む。選択して使うのは、30-40巨大環状脂肪族化合物、40-50のコレステロールと、10-20のポリエチレングリコールPEGを含むものである。ある実施例の中で、その成分は50-75巨大環状脂肪族化合物、20-40コレステロールと、5-10のフォスファチドと1-10のポリエチレングリコールPEGを含むものがある。組成成分には、60-70の巨大環状脂肪族化合物、25-35コレステロールと5-10ポリエチレングリコールPEGを含むものもある。90もある巨大環状脂肪族化合物と2-15の補助脂質を含むものもある。製剤は一種の脂製剤で、例えば中には8-30の巨大環状脂肪族化合物、5-30の補助脂質、0-20のコレステロールのものがある。4-25の巨大環状脂肪族化合物、4-25の補助脂質、2-25のコレステロール、10-35のコレステロールーPEGと5のコレステロールーアミノを含むものもある。2-30の巨大環状脂肪族化合物、2-30の補助脂質、1-15のコレステロール、2-35のコレステロールーPEGと1-20のコレステロールーアミノを含むものもある。90もある巨大環状脂肪族化合物と2-10の補助脂質、ひいては100もある巨大環状脂肪族化合物もある。ある実施例の中で、1当量のアミンは1当量の末端エポキシ化合物と反応する。ある実施例の中で、1当量のアミンは1、2、3、4、5、6又はより多い当量の末端エポキシ化合物と反応する。ある実施例の中で、全てのアミノが官能基化されることを避けるように、末端エポキシ化合物の量を制限することがある。これらの実施例の中で産出した巨大環状脂肪族化合物又は巨大環状脂肪族化合物の成分には二級アミン及び/又は一級アミンを含む。ある実施例の中で、二級アミンの含む巨大環状脂肪族化合物は非常に効果が高いものである。ある実施例の中で、完全に官能基化されてないアミノを含む巨大環状脂肪族化合物のアミノはより一歩他の親電試薬例えばエポキシ体化合物、ハロゲン化アルキルなどに官能基化され、異なるエポキシ化合物からデリバティブした巨大環状脂肪族化合物が生成される。1、2、3、4、5、6又はより多くの官能基は巨大環状脂肪族化合物上のその他の官能基と異なってもいい。選択された巨大環状脂肪族化合物は構造式Iで示した環状化合物I及び構造式II及びIIIで示したエポキシ化合物で反応して作成する。Rは水素原子でも良く、置換的、非置換的、分岐鎖または線形連鎖のC2-C20脂肪炭化水素でも良く、又は置換的、非置換的、分岐鎖または線形連鎖のC1-C20雑脂肪炭化水素でも良く、又は-CH2CHOHRhでも良く、又はステロイド族化合物でも良く、PUFAでも良く、グアニジンまたはアルギニン、及びそれらの任意組合せでも良く、その中のステロイド族化合物はウールステロール、エルゴステロール、植物ステリンでも良く、例えばスチグマステロール又は胆汁酸塩があり、胆汁酸塩の誘導体、例えばコール酸、リポコール酸又はデヒドロコール酸がある。R1は分子量が50から20000までにあるポリエチレングリコールPEGである。RとR’は水素原子でも良く、何れの化学結合で連結した非置換的線形連鎖のC2-C20脂肪炭化水素でも良く、例えば、メチル、エチル、プロピル、ブチルがある。非置換的線形連鎖雑脂肪炭化水素でも良く、雑原子炭化水素でも良く。もう一つの大環分子の炭素鎖、その中のステロイド族化合物はウールステロール、エルゴステロール、植物ステリンでも良く、例えばスチグマステロール又は胆汁酸塩があり、胆汁酸塩の誘導体、例えばコール酸、リポコール酸又はデヒドロコール酸、又は分子量が50から20000までのPEGである。本文に描写した巨大環状脂肪族化合物は以下の構造式の環状化合物から得られる。巨大環状脂肪族化合物は以下の実例を含む。本文中に描写した巨大環状脂肪族化合物は以下のような構造式がある。具体的な実施例は以下のような構造式を含む。本文中に描写した巨大環状脂肪族化合物は以下のような構造式もある。具体的な実施例は以下のような構造式を含む。本文中に描写した巨大環状脂肪族化合物は以下のような構造式もある。具体的な実施例は以下のような構造式を含む。本文中に描写した巨大環状脂肪族化合物は以下のような構造式もある。具体的な実施例は以下のような構造式を含む。本文中に描写した巨大環状脂肪族化合物は以下のような構造式もある。具体的な実施例は以下のような構造式を含む。本文中に描写した巨大環状脂肪族化合物は以下のような構造式のある環状化合物から得られる。本文中に描写した巨大環状脂肪族化合物は以下のような構造式のあるエポキシ化合物から得られる。組成と製剤本発明にある巨脂質大環状化合物核酸―脂質組成は様々な応用例があり、例えば、静脈、胃腸外、腹膜内を通じて全身性の応用、又は局部の運用ができる。ある実施例の中で、siRNAは細胞内に伝達でき、例えばターゲット組織例えば肺臓又は肝臓の細胞内又は炎症組織内に入れる。ある実施例の中で、本公開内容は体内のsiRNA伝達方法を提示した。核酸―脂質組成物は静脈、皮下又は腹膜内で目的対象に投入できる。ある実施例の中で、本公開内容は体内で妨害RNAを哺乳動物の肺臓まで伝達する方法を提示した。ある実施例の中で、本公開内容は哺乳動物の疾病又は失調を癒す方法を提示した。本発明で公開された組成の有効治療薬剤は-核酸、-巨脂質大環状化合物及び-フォスファチドを含み、当該組成は直接にある遺伝子の発現又は過発現と関係のある疾病又は失調に患者に用いられ、当該遺伝子の発現は当該組成の作用で減らされ、降下、下方制御又はサイレンシングされる。当該発明で公開した組成の有効治療適用量は核酸、巨脂質大環状化合物及び/又はフォスファチド及び/またはコレステロール及び/又はPEGと連結するコレステロールを含んであり、当該組成は直接にある遺伝子の発現又は過発現と関係のある疾病又は失調に患者に用いられ、当該遺伝子の発現は当該組成の作用で減らされ、降下、下方制御又はサイレンシングされる。核酸というのは、DNA、RNA、アンチセンスヌクレオチド、アダプタ体、LNALockedNucleicAcid修飾オリゴヌクレオチドantagamer、プラスミド、妨害核酸iNA、リボース酵素、小妨害核酸siRNA、微RNAmiRNA又は上述物質の混合物のことである。上述の組成はフォスファチドを含むものがあり、例えば燐脂質アシルエタノールアミン、燐脂質アシルコリン、スフィンゴシンとリン脂質アシルイノシトールがある。フォスファチドは6つから24個の炭素鎖飽和か不飽和パラフィンで組成する。上述組成はPEG連結の脂を含むのは可能であり、その中のPEG分子量範囲は100-10000ドルトンで、400-5000ドルトンを優先的に選用し、次は2000ドルトンを優先選用項目とする。例えば、組成の中で本発明の巨脂質大環状化合物、核酸及び、ジステアロイルホスファチジルコリンDSPC,コレステロール、とジミリストイルグリセリン-PEGDMG-PEG2000、DSPC,コレステロール,とジパルミトイルグリセリン-PEGDPG-PEG2000、DSPC,コレステロール、とジステアロイルグリセリン-PEGDSG-PEG2000、1,2-ジリノレオイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンDOPE、コレステロール、とDMG-PEG2000、DOPE、コレステロールとDSG-PEG2000、DSPC,コレステロール、とC16PEG750セラミド、DSPC,コレステロール、とコレステロール-PEG、DSPC,コレステロール、とDSPE-PEG2000、DSPC,コレステロール、とDOPE-PEG2000、又はDSPC、コレステロール、コレステロール-PEG660600とDSPE-PEG2000がある。一方で、エタノール中の脂混合物は直接に水相中のsiRNAと接触することができ、より一歩な処理が必要なくて自発的に脂質体を形成でき、その中のエタノール含有量は水と相対的に低い濃度レベルに保ちでき、これでエタノールを除かない条件で哺乳動物に対して投薬することができるようになる。一方で、以上の任意組成で形成した組成物は核酸が皮膚へ伝達又は注射に適用する。もう一方で、以上の製剤は治療分子を肝臓、肺臓、腫瘍又はその他の組織か器官へ伝達する。核酸溶液は脂質溶液と接触する過程というのは、核酸溶液通常は水溶液である及び脂質溶液通常はエタノール溶液であるを混合すること実現し、その中のエタノール溶液の体積は核酸溶液の体積と比べてイコールかそれより少ない、例えば1:1から10:1水/エタノールである。エタノールは室温か混合液に対して50°Cまで加熱して揮発させて除去することができる。本領域の一つの利点としては、もし水の比率はエタノールより高い場合に、製剤を動物に投薬する前に、エタノールを除去する必要がなく、それで製剤中のエタノール含有量も非常に少ない。従って、製剤中の非常に少量なエタノールは機体に対して受けられる程度であり、何れの副作用を引起さない。そのため、比例の高い水/エタノールであれば、製剤を動物に投薬する前にエタノールを除去する必要がある。その混合方法としては、本領域で常用する何れの方法で可能であり、例えば機械方法があり、即ち渦巻き振動混合方法又は注射ポンプか攪拌器がある。本発明は薬学上受けられる核酸組合せ成分を公開し、かかる成分は治療性の核酸、DNA、RNA、プラスミド、siRNA、iNA、miRNA、アンチセンスヌクレオチド、リボース酵素、アプタマー、アダプタ体、LNALockedNucleicAcid修飾オリゴヌクレオチドantagomirsと遺伝子サイレンシング分子を伝達することができる。かかる組成及び方法は哺乳動物の疾病を予防及び/又は治療することができる。これらの方法は大きく核酸製剤のプロセスを簡潔にして、それに核酸が細胞に伝達する効率を大きく高めた。本発明は薬学上の受けられる小分子組成成分を提示し、かかる成分は治療小分子1000ドルトン以下を伝達することができ、例えば、パクリタキセルがある。かかる組成と方法は哺乳動物の疾病を予防及び/又は治療することができる。これらの方法は大きく小分子製剤のプロセスを簡潔にして、それに小分子が細胞に伝達する効率を大きく高めた。疎水性脂の実施例はステロール例えばコレステロール、双油アシルフォスファチジン酸エタノールアミン、植物ステロール例えば菜種油ステロール、β-シトステロール、スチグマステロール及びその他の本分野で知られる疎水性脂がある。ポリエチレングリコールPEGを繋がるグリセリルの実例はその中に繋がっている一つのPEGの1,2-ジラウロイル-sn-グリセリンDLG、1,2-ジミリストイル-sn-グリセリンDMG、1,2-ジパルミトイル-sn-グリセリンDPG、1,2-ジステアロイル-sn-グリセリンDSGを含む。ポリエチレングリコールPEGを繋がるコレステロールはPEGと繋がっているコレステロール誘導物とPEGと繋がっている植物ステロール、例えばPEG-菜種油ステロール、PEG-β-シトステロール、PEG-スチグマステロールがある。ポリエチレングリコールPEGを繋がるフォスファチド実施例は、繋がっているPEGのDSPE-PEG、DOPE-PEG、セラミドーPEG、PEG-リン酸エタノールアミン及びPEG-リン酸コリンを含む。製剤として使える中性又は酸かアルカリ性脂類は、以下のものを含むが、それだけに限りない。フォスファチジン酸エタノールアミン、レシチン、燐脂質アシルイノシトール、双燐脂アシルグリセリンがある。例えば1,2-ジラウロイル-sn-グリセリンDLG、1,2-ジミリストイル-sn-グリセリンDMG、1,2-ジパルミトイル-sn-グリセリンDPG、1,2-ジステアロイル-sn-グリセリンDSG、1,2-ジラウロイル-sn-グリセロ-3-ホスファチジン酸ナトリウム塩、DLPA、1,2-ジミリストイル-sn-グリセロ-3-ホスファチジン酸ナトリウム塩、DMPA、1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロ-3-ホスファチジン酸ナトリウム塩、DPPA、1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスファチジン酸ナトリウム塩、DSPA、1,2-アラキドノイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリンDAPC、1,2-ジラウロイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリンDLPC、1,2-ジミリストイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリンDMPC、1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロ-O-エチル-3-ホスホコリントリフラート塩化物、DPePC、1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリンDPPC、1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリンDSPC、1,2-ジラウロイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンDLPE、1,2-ジミリストイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンDMPE、1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンDPPE、1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンDSPE、1,2-ジラウロイル-sn-グリセロ-3-ホスホグリセリンナトリウム塩、DLPG、1,2-ジミリストイル-sn-グリセロ-3-ホスホグリセリンナトリウム塩、DMPG、1,2-ジミリストイル-sn-グリセロ-3-ホスホ-sn-l-グリセリンアンモニウム塩、DMP-sn-l-G、1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロ-3-ホスホグリセリンナトリウム塩、DPPG、1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスホグリセロナトリウム塩、DSPG、1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスホ-sn-l-グリセリンナトリウム塩、DSP-sn-l-G、1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロ-3-ホスホ-L-セリンナトリウム塩、DPPS、1-パルミトイル-2-リノレオイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリンPLinoPC、1-パルミトイル-2-オレオイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリンPOPC、1-パルミトイル-2-オレオイル-sn-グリセロ-3-ホスホグリセリンナトリウム塩、POPG、1-パルミトイル-2-オレオイル-sn-グリセロ-3-ホスホグリセリンアンモニウム塩、POPG、l-パルミトイル-2-lyso-グリセロ-3-ホスホコリンP-lyso-PC、l-ステアロイル-2-lyso-sn-グリセロ-3-ホスホコリンS-lyso-PC、1,2-ドコサヘキサエノイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミン22:6PE、1,2-アラキドノイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミン20:4PE、1,2-ジリノレノイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミン18:3PE、1,2-diリノレオイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンDlinPE1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンDPPE、1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンDPPE、1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンDSPE、1,2-ジミリストイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンDMPE、又はその中の混合物である。もう一つの実施例は、製剤が上述物質で異なる比例で組成し、選択され、当該製剤は一分のポリヌクレオチド/3.85分の巨大環状脂肪族化合物例えば表1、表2及び表3又は本分野で既知の任意の一種巨大環状脂肪族化合物/0.42分のDSPC/0.21分のDMG-PEG2000/0.79のコレステロール重量/重量で組成する。もう一つの実施例で、製剤は一分のポリヌクレオチド/3.85分の巨大環状脂肪族化合物例えば表1、表2及び表3又は本分野で既知の任意の一種巨大環状脂肪族化合物/0.42分のDSPC/0.21分DSG-PEG2000/0.79のコレステロール重量/重量で組成する。もう一つの実施例で、製剤は一分のポリヌクレオチド/3.85分の巨大環状脂肪族化合物例えば表1、表2及び表3又は本分野で既知の任意の一種巨大環状脂肪族化合物/0.42分のDSPC/0.21分DPG-PEG2000/0.79のコレステロール重量/重量で組成する。もう一つの実施例で、製剤は一分のポリヌクレオチド/3.85分の巨大環状脂肪族化合物例えば表1、表2及び表3又は本分野で既知の任意の一種巨大環状脂肪族化合物/0.42分のDLinPE/0.21分DMG-PEG2000/0.79のコレステロール重量/重量で組成する。もう一つの実施例で、製剤は一分のポリヌクレオチド/3.85分の巨大環状脂肪族化合物例えば表1、表2及び表3又は本分野で既知の任意の一種巨大環状脂肪族化合物/0.42分のDLinPE/0.21分DPG-PEG2000/0.79のコレステロール重量/重量で組成する。もう一つの実施例で、製剤は一分のポリヌクレオチド/2分のDOTM/6.6分の巨大環状脂肪族化合物例えば表1、表2及び表3又は本分野で既知の任意の一種巨大環状脂肪族化合物/2.2分のDLinPE/14.4分DSPG-PEG2000/0.6のコレステロール重量/重量で組成する。もう一つの実施例で、製剤は一分のポリヌクレオチド/5.5分の巨大環状脂肪族化合物例えば表1、表2及び表3又は本分野で既知の任意の一種巨大環状脂肪族化合物/0.6分のDLinPE/0.3分DSPE-PEG2000/1.13分のコレステロール重量/重量で組成する。本発明は薬学上受けられる核酸組合せ成分を公開し、かかる成分は治療性の核酸、プラスミド、アンチセンスヌクレオチド、リボース酵素、アプタマー、アダプタ体、LNALockedNucleicAcid修飾オリゴヌクレオチドantagomirs、siRNA、miRNAと遺伝子サイレンシング妨害核酸又は上述の混合を伝達することができる。かかる組成及び方法は哺乳動物の疾病を予防及び/又は治療することができる。本文中の脂類/核酸製剤は脂類と核酸を混合することで作成することができ、混合して核酸―脂複合物を得られ、プラスミドDNAを核酸として、当該複合物を動物体に投入して遺伝子治療を行い、又はアンチセンスヌクレオチド、リボヌクレアーゼ、アダプタ体、LNALockedNucleicAcid修飾オリゴヌクレオチドantagomirs、siRNA、miRNA、iNAを核酸として遺伝子発現を行い、又はアダプタ体を利用してその他の病原因子を抑制する。本公開は一連の製剤及びその作成方法を提示し、細胞内又は機体内の薬物、例えば治療分子を伝達する組成及び製剤も提示した。化合物と当該公開された組成は薬物が選択的に細胞、組織、器官又は区域に入って疾病の状態か表現を変更することに有利である。ある面で、当該公開はポリヌクレオチド例えばDNA、RNA、アンチセンスヌクレオチド、リボヌクレアーゼ、アダプタ体、LNALockedNucleicAcid修飾オリゴヌクレオチド、プラスミド、妨害核酸、リボヌクレアーゼ、siRNA、微RNAの化合物を伝達することに用いられ、これらのポリヌクレオチドは動物体内、組織、器官及び/又は細胞に伝達された場合に、遺伝子発現のダウンレギュレーションとアップレギュレーション効果を表示する。本発明のもう一つの面で、カチオン脂質とポリヌクレオチドの固体混合物で組成した成分であり、その中のカチオン脂質分子は上述ポリヌクレオチドと水に溶けないイオン複合物を形成し、その中のカチオン脂質の数はポリヌクレオチド中のヌクレオチド単体数に近づいている。本発明の一つの実施例の中で、以下の組合せがあり、その中のカチオン脂質はN,N-ジオレオイル-N,N-ジメチルアンモニウムクロリドN,N-dioleyl-N,N-dimethylammoniumchloride,DODAC、N-1-2,3-ジオレイルオキシプロピル-N,N,N-トリメチルアンモニウムクロリドN-1-2,3-dioleyloxypropyl-N,N,N-trimethylammoniumchloride,DOTMA、N,N-ジメチル-2,3-ジオレイルオキシアミンN,N-dimethyl-2,3-dioleyloxypropylamine,DODMA、N,N-ジステアリル-N,N-ジアルキルジメチルアンモニウムブロマイドN,N-distearyl-N,N-dimethylammoniumbromide,DDAB、N-1-2,3-ジオレイルオキシプロピル-N,N,N-トリメチルアンモニウムクロリドN-1-2,3-ジオレオイルoxypropyl-N,N,N-trimethylammoniumchloride,DOTAP、3-N-N’,N’-ジメチルアミノエタン-アミノアデニンコレステロール3-N-N’,N’-dimethylaminoethane-carbamoylコレステロール,DC-Chol、N-1,2-ジミリスチルオキシプロパ-3-イル-N,N-ジメチル-N-ヒドロキシエチルアンモニウムブロミドN-1,2-dimyristyloxyprop-3-yl-N,N-dimethyl-N-hydroxyethylammoniumbromide,DMRIE、1,2-ジリノレイルオキシ-N,N-ジメチルアミノプロパン1,2-Dilinoleyloxy-N,N-dimethylaminopropane,DLinDMA、と1,2-ジリノレニルオキシ-N,N-ジメチルアミノプロパン1,2-Dilinolenyloxy-N,N-dimethylaminopropane,DLenDMA、ジオクタデシルジメチルアンモニウムdioctadecyldimethylammonium,DODMA、ジステアリルジメチルアンモニウムクロリドDistearyldimethylammonium,DSDMA、1,2-ジリノレイルオキシ-N,N-ジメチルアミノプロパン1,2-dilinoleyloxy-N,N-dimethylaminopropane,DLinDMA、1,2-ジリノレニルオキシ-N,N-ジメチルアミノプロパン1,2-dilinolenyloxy-N,N-dimethylaminopropane,DLenDMA、N4-スペルミンコレステリルカルバマートGL-67、N4-スペルミジンコレステリルカルバマートGL-53、1-N4-スペルミン-2,3-ジラウリルグリセリンカルバマートGL-89及びその混合物がある。一番優れた選択肢としては、上述の脂質はDOTAP、DODAP、DLinDMA、DC-Chol及びDOTMAから選択する。本発明のもう一つの面で、脂質/核酸塩の中の核酸はDNA、RNA、アンチセンスヌクレオチド、アダプタ体、antagamer、プラスミド、iNA、リボース酵素、siRNA、微RNAmiRNA及びその混合物から選択する。上述の脂質/核酸塩は無水固体の形となっている。本発明のもう一つの面は脂質/核酸塩で、その混合物は以下のような方法で作成したものである。水溶液の中でカチオン脂質とポリヌクレオチドを組合せして、水に溶けない沈殿物を産出し、分離して沈殿させて乾燥する。一つの実施例は有機溶剤に溶けられる有機又は極性非質子溶剤の脂質/核酸塩で、有機溶剤で溶解したポリヌクレオチド/カチオン脂質複合物はより一歩一種か多種の脂質と製剤を作成することができる。有機溶剤を除去してから、製剤は水和作用経由で、又は動物に対して無毒な有毒溶剤に溶けて動物に投薬することができる。本発明のもう一つの面は、製剤は以上の任意的な組合せ物及びフォスファチドで組成し、その中のフォスファチドはフォスファチジン酸エタノールアミン、レシチン、スフィンゴシン、燐脂質アシルイノシトールから選択する。製剤として使われる脂は以下のものを含むが、それだけに限りない。フォスファチジン酸エタノールアミン、レシチン、燐脂質アシルイノシトール、双燐脂アシルグリセリンがある。例えば1,2-ジラウロイル-sn-グリセリンDLG、1,2-ジミリストイル-sn-グリセリンDMG、1,2-ジパルミトイル-sn-グリセリンDPG、1,2-ジステアロイル-sn-グリセリンDSG、1,2-ジラウロイル-sn-グリセロ-3-ホスファチジン酸ナトリウム塩、DLPA、1,2-ジミリストイル-sn-グリセロ-3-ホスファチジン酸ナトリウム塩、DMPA、1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロ-3-ホスファチジン酸ナトリウム塩、DPPA、1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスファチジン酸ナトリウム塩、DSPA、1,2-アラキドノイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリンDAPC、1,2-ジラウロイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリンDLPC、1,2-ジミリストイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリンDMPC、1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロ-O-エチル-3-ホスホコリントリフラート塩化物、DPePC、1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリンDPPC、1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリンDSPC、1,2-ジラウロイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンDLPE、1,2-ジミリストイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンDMPE、1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンDPPE、1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンDSPE、1,2-ジラウロイル-sn-グリセロ-3-ホスホグリセリンナトリウム塩、DLPG、1,2-ジミリストイル-sn-グリセロ-3-ホスホグリセリンナトリウム塩、DMPG、1,2-ジミリストイル-sn-グリセロ-3-ホスホ-sn-l-グリセリンアンモニウム塩、DMP-sn-1-G、1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロ-3-ホスホグリセリンナトリウム塩、DPPG、1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスホグリセロナトリウム塩、DSPG、1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスホ-sn-l-グリセリンナトリウム塩、DSP-sn-1-G、1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロ-3-ホスホ-L-セリンナトリウム塩、DPPS、1-パルミトイル-2-リノレオイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリンPLinoPC、1-パルミトイル-2-オレオイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリンPOPC、1-パルミトイル-2-オレオイル-sn-グリセロ-3-ホスホグリセリンナトリウム塩、POPG、1-パルミトイル-2-オレオイル-sn-グリセロ-3-ホスホグリセリンナトリウム塩、POPG、1-パルミトイル-2-オレオイル-sn-グリセロ-3-ホスホグリセリンアンモニウム塩、POPG、1-パルミトイル-2-lyso-グリセロ-3-ホスホコリンP-lyso-PC、l-ステアロイル-2-lyso-sn-グリセロ-3-ホスホコリンS-lyso-PC、1,2-ドコサヘキサエノイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミン22:6PE、1,2-アラキドノイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミン20:4PE、1,2-ジリノレノイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミン18:3PE、1,2-diリノレオイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンDlinPE1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンDPPE、1,2-ジパルミトイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンDPPE、1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンDSPE、1,2-ジミリストイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンDMPE、又はその中の混合物である。本発明のもう一つの面は、製剤は以上任意の組成はPEGと連結した脂で組成し、PEGで繋がれるコレステロールであり、一番優れたのは、PEG分子量が200から5000ドルトンの範囲内のものである。本発明のもう一つの面は、製剤が以上の何れかの組合せ物と1,2-ジオレオイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンコレステロール及びC16PEG750セラミドの組合せ、又は1,2-ジリノレオイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミン、コレステロールとコレステロール-PEGの組合せ、又は1,2-ジリノレオイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミン、コレステロール,andDSPE-PEG2000の組合せ、又は1,2-ジリノレオイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミン、コレステロールとDOPE-PEG2000の組合せで組成する。様々な粘膜方式で投薬することができ、当該公開内容の組成及び方法を患者に使用し、口、直腸、膣、鼻、肺内又は経皮か皮膚の使用を含み、又は局部の眼、耳、皮膚かその他の粘膜表面に伝達する。本公開内容とある面で、粘膜組織層というのは上皮細胞層を含む。上述上皮細胞は肺、気管、気管支、肺胞、鼻、口、表皮又は胃腸道の上皮細胞は可能。本発明の組成の使用は普通のスプレードライバーを利用することができ、例えば機械式スプレー、及び加圧的、電気駆動のその他のドライバーを使用してもいい。本公開内容の方法及び成分は水溶液の方式で鼻又は肺臓のスプレーに用いられ、様々な当分野技術者が既知な方法でスプレーの方式で応用することができる。本発明成分の肺伝達は当該成分を滴剤、スプレー剤又はエアゾール剤の形にすることで実現することができ、例えば霧化、エアゾール又はスプリング化がある。製剤の粒、スプレー剤又はエアゾール剤は液体又は固体の形で可能である。米国特許の4,511,069の中で、鼻スプレー剤として分散液体に用いられるシステムを公開した。当該製剤は当公開内容に基づいて、水中に当該成分を溶かして水溶液を作成して、殺菌も行い、上述製剤の容器は多回で応用できる容器であり、その他のエアゾール剤伝達方式は例えば圧縮空気、スプレー、超音及圧電スプレーがあり、医薬薬剤に溶解か懸濁した生物活性分子の伝達に利用し、例えば上述の薬剤は水、エタノール又はその混合物である。本公開内容の鼻及び肺スプレー溶液は普通薬物又は薬物の伝達に補助作用を果たす物質を含み、表面活性剤、例えば非イオン表面活性剤例えば山梨グリコールエステルー80及び一種か多種の緩和剤と一緒に調製することができる。本公開内容の中の実施例中、鼻スプレー溶液は圧縮ガスも含む。鼻スプレー溶液のpHは約6.8から7.2の間にある。採用した薬用溶剤はpH4-6の弱酸性水緩和液である。その化学安定性を高めるために、他の成分を添加してもいい、ここに言う成分というのは、防食剤、表面活性剤、分散剤又はガスがある。ある実施例の中で、本公開内容には本公開内容の組合せ物の溶液及び肺臓、粘膜又は鼻内スプレー剤又はエアゾール剤のドライバーを含む薬用製品がある。本公開内容の製剤は液体では可能で、上述液体は液滴又は乳剤又はスプレーの形では可能である。本公開内容の製剤は固体でも可能で、その固体は利用される前に液体の中で再建されることにする。その固体は粉末の形で利用できる。その固体はカプセル、錠剤又はゼリの形でも可能である。本発明の中で肺伝達用の製剤を調製するために、生物活性剤及び様々な薬学上に受けられる添加剤及び上述活性剤を分散することに使われるマトリックス又はキャリヤーと組み合わせることができる。添加剤の例としては、pH調製剤、例えばアルギニン、活性ソーダ、グリシン、塩酸、クエン酸及びその混合物がある。その他の添加剤は局部麻酔剤例えばベンジルアルコール、等張化剤例えば塩化ナトリウム、マンニトール、ソルビトール、吸着を抑制するTWEEN89、ソリュタイザー例えばシクロデキストリン及びその誘導物、安定剤例えば血清タンパク質及び還元剤例えばグルタチオン。粘膜伝達に用いる組合せ物は液体の場合に、測定した製剤の浸透圧0.9w/v生理塩水溶液の張力測定を参照は普通投薬ポイントの粘膜に著しい、回復できない組織損傷を誘導しないようにする。一般的には、溶液の張力は約1/3から3までに調整され、又は1/2から2まで、よりも普通なのは3/4から1.7までに調整する。マトリックス又はキャリヤーの中で生物活性剤を分散し、上述のマトリックス又はキャリヤーには上述活性剤及び何れの必要な添加剤を分散する用の親水化合物を含むのは可能である。上述マトリックスは広い範囲内の適合なキャリヤーを選択でき、ポリヒドロキシ酸又はその塩、ヒドロキシ酸無水物例えば無水マレイン酸及びその他の単体例えばプロピオ酸メチル、アクリルなどのポリマー、親水のビニル重合物例えばポリ酢酸ビニル、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、セルロース誘導物例えばカルボキシメチルセルコース、ハイドロキシプロピルセルコースなど及び天然ポリマー例えばキトサン、コラーゲン、アルギン酸ナトリウム、ゲル、ヒアルロン酸及び非毒性の金属塩があるが、それだけに限りない。通常にいうと、生物が分解できるポリマーをマトリックス又はキャリヤーとする場合に、ポリ乳酸、ポリ共重合体乳酸―グリコール酸、ポリヒドロキシ酪酸、ポリ共重合体ヒドロキシ酪酸―グリコール酸及びその混合物がある。又は合成した脂肪酸エステル例えばグリセリン脂肪酸エステル、ショ糖脂肪酸エステルなどをマトリックスとする。単独か組み合わせて親水ポリマー又はその他のマトリックスを使うことができ、それに部分結晶、イオン結合、架橋などで上述のマトリックスに増強した構造の完全性を保つことができる。様々な形で上述マトリックスを提示し、上述の形というのは流体又は粘稠液、ゲル、ペースト、粉末、微粒及び直接に鼻粘膜に応用できる膜を使うことができる。当該条件で、上述マトリックスは生物活性剤の吸収を促進することができる。粘膜、鼻又は肺伝達に利用する製剤には親水的な低分子量化合物をマトリックス又は副材料とすることができる。上述親水の低分子量化合物は通路媒介、水溶性活性剤例えば生理活性ペプチド又は蛋白は上述通道媒介経由で、上述マトリックスで上述活性剤の表面までに拡散する。上述親水低分子量化合物は粘膜又は大気環境から水分を吸収して上述水溶性活性ペプチドを溶解する。親水低分子量化合物の例としては、多価アルコール化合物例えばオリゴ糖、二糖及び単糖類、サッカロース、マンニトール、乳糖、L-アラビノース、D-エリトロース、D-リボース、D-マンノース、D-ガラクトース、ラクチュロース、セロビオース、ゲンチオビオース、グリセリン、ポリエチレングリコール及びその混合物である。親水低分子量の化合物のその他の例としては、N-メチルピロリドン、アルコール例えば寡ビニルアルコール、エタノール、グリコール、プロピレングリコールなど及びその混合物がある。本公開内容の組合せ物は近似生理条件で必要な薬学上の受けられるマトリックスで換わりにすることができ、例えばpH調整及び緩和剤、張力調整剤及び湿潤剤、例えば酢酸ナトリウム、乳酸ナトリウム、塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、ソルビトールラウリン酸、オレイン酸トリエタノールアミン及びその他の混合物がある。固体組合せ物について、普通の非毒性の薬学上に受けられるマトリックスを使え、薬用レベルのマンニトール、乳糖、デンプン、ステアリン酸マグネシウム、サッカリン、タルク、セルロース、グルコース、サッカロース、炭酸マグネシウムなどがある。当公開内容のある実施例の中で、遅延釈放剤で生活活性剤に使い、例えば緩和釈放ポリマーを含む組合せ物の形で使うことができる。マトリックスと一緒に活性剤を作成して、上述マトリックスの迅速な釈放を避けられる。例を挙げると、上述マトリックスは釈放制御マトリックス例えばポリマー、マイクロカプセル化の伝達システム又は生物粘着ゲルである。本公開内容の各種組合せ物の中で、上述組合せ物中に含む吸収緩和薬剤例えばモノステアリン酸アルミニウムゲル及びゼラチンで活性剤伝達を延長にすることができ、例えばモノステアリン酸アルミニウムゲル及びゼラチンがある。本公開内容はある実施例と結びつけて描写し、それにそれぞれの詳細を紹介したが、本領域の技術人員に対して、本公開内容はその他の実施例を含み、本公開内容を外れない範囲では、本文中に描写した詳細はある程度で変更することができる。本公開内容はその他の実施例、変更された又は類似した方案を含む。特に本公開内容は各種の説明性部分及び実施例の特徴、専門用語又は要素の何れの組合せを含む。以下の方法はあるカチオン脂質の生産方法を描いてある。本領域の技術人員はその他の方法でこれらの化合物又は本説明内容中のその他の化合物を獲得することができる。実施例1:巨大環状脂肪族化合物の合成巨大環状脂肪族化合物は環状アンモニア化合物とエポキシ化合物で攪拌子を付いているガラスボルト内で反応させて得られ、当該ガラスボトル内は溶剤がなく、且つ反応温度は90°Cである。アンモニアーステロール化合物は2つから10個のアンモニア官能基のある化合物から選択し、エポキシ化合物はチェーンの異なり、官能基特徴が違い、飽和度の異なる脂肪族化合物及びポリエチレングリコールPEG-2000から選択する。反応条件としては、90°Cで24~72時間である。反応混合物中に添加したエポキシ化合物の量で反応程度を制御することができる。例えば、もし環状化合物は6つのアンモニア基を含むのであれば、6倍相当量のエポキシ化合物を添加することで得られた環状化合物を中心として、6つのアルキル鎖のある化合物がある。4倍相当量のエポキシ化合物を添加すると、4つのアルキル鎖を繋がる類似構造の化合物を得られ、その他の2つの反応ポイントはそれぞれ1つのコレステロール及び1つのPEG断片又は2つのコレステロール断片を繋がっている。かかる結果は既に薄層クロマトグラフィーTLCに証明され、TLC上の表示は上述の描写の如く、反応混合物には一種のメイン産物しか存在しない。本領域の普通の技術人員が使用した方法で得られたコレステロールカルバマートを、クロロホルムを薬剤として、アンモニア及びトリエチルアミンを含む低温攪拌する混合物の中に添加する。室温で反応して夜を過ごして、混合物を抽出し、より一歩エポキシ化合物と攪拌子の装着してあるガラス瓶内で反応させ、当該ガラス内は溶剤がなく、且つ反応温度は90°Cである。アンモニア基化合物は2つから8つのアンモニア官能基のある化合物から選択し、エポキシ化合物は異なる鎖、特徴官能基も異なり、飽和度も異なる脂肪族化合物及びグリコールから選択する。反応条件は室温で24-72時間である。反応混合物中に添加したエポキシ化合物の量で反応程度を制御することができる。例えば、もし環状化合物は六つのアンモニア基を含むのであれば、6倍相当量のエポキシ化合物を添加することで得られた環状化合物を中心として、六つのアルキル鎖のある化合物がある。4倍相当量のエポキシ化合物を添加すると、4つのアルキル鎖を繋がる類似構造の化合物を得られ、その他の2つの反応ポイントはそれぞれ一つのコレステロール及び一つのPEG断片又は2つのコレステロール断片を繋がっている。かかる結果は既に薄層クロマトグラフィーTLCに証明され、TLC上の表示は上述の描写の如くで、反応混合物には一種のメイン産物しか存在しない。実施例3:脂質体の作成脂質体は各種の巨大環状脂肪族化合物表1、DSPC、DMG-PEG2K、コレステロールのエタノール溶液その重量比は3.85:0.42:0.21:0.79及びsiRNA水溶液で得られ、それから動物に投薬する前に、各製剤には5のグルコースは添加されてある。実施例4:脂質粒の作成脂質粒の作成について、まずsiRNA水溶液とDOTMA溶液を混合して水に溶けない沈殿物を形成させ、沈殿して分離し、クロロホルムに溶けて、より一歩その他の脂質と混合する。具体的には以下のようとする。各種の脂質粒製剤には1分のDOTMAsiRNA複合物/5部の任意巨大環状脂肪族化合物表1/1.5分のN6-テトラキス3-アミノプロピル-1,3-プロパンジアミンコレステリルカルバマート/2.2分の1,2-ジオキソイソインドリン-TM-グリセロ-3-ホスホエタノールアミン/10.08分のコレステロールPEG-660/4.32分のコレステロールPEG-660/0.6分のコレステロール重量/重量を含む。全ての組成はクロロホルムに溶けて混合して、それから混合物は真空で遠心蒸発して乾燥させて夜を経過する。乾燥後の製剤は静脈で動物に投入する前に、部分的なグルコースを入れて水化する。実施例5:体内遺伝子サイレンシング動物研究中に使用した全ての操作は動物管理及び使用委員会IACUCの批准を受けて、地区、州、連邦の法規にも適合する。ラット、マウス及びウサギはそれぞれ0.2ml、1ml及び10mlの体積量で静脈から投薬する。投薬して2-7日してから、実験動物を殺して、その組織を取り出してTurbocapture薬剤ボックスQiagenでmRNAを分離して、リアルタイムRT-PCR法sensiMixSYBROne-StepKit,Biolineで遺伝子発現の変更を分析し、それに血清を収集して血液化学分析に利用する。CD1マウスは静脈から脂質粒表1又は脂質体表2siRNA製剤を注射して、3日後に肝臓組織を取り出して、リアルタイムRT-PCR法肝臓であれば、GAPDHを参考遺伝子とし、肺臓又は骨であれば、GAPDH及びβ-アクチンを参考遺伝子とするで遺伝子発現の変更を分析する。表1:実施例4の脂質粒の測定結果一番目のアルファベット、例えばB1、B2をヘッドとして、最後のアルファベット、例えばC1、C2はテールとする。アルファベットCh1又はCh2は化合物が1個又は2個のコレステロールがあるということである。化合物のB1Ch1C1及びB2Ch2C1はヘッドーB1及びB2が1個又は2個のコレステロールと繋がっているという意味で、その他の部分は全部テールC1でフル充填されている。化合物B1Ch1C1A及びB2Ch2C1AはヘッドーB1又はB2が一つ又は二つのコレステロールと一つのテールC1と繋がっているという意味である。表1の結果によると、各種脂類分子の性能は以下のようとする。1最も良いから4普通までヘッドを選択する。D1,T1,M10;B1,S1,T3,T4,M1,M3,M11;B1,Ns,Md,T2,T5,M2,M4,M6,M7,M8,M9;B2選択したテール最も良い:C1、C2、C3、C4、C6、C7、C8、コレステロール比較的良い:C5最も良い化合物はM10C1,M10C8,T1C1及びD1C1である。表2:実施例3の脂質体の測定結果表2の結果によると、各種脂類分子の性能は以下のようとなっている。1最も良いから3普通までヘッドを選択する。D1,T3,T4,T1,B2,M10;B1,Md,Ns,S1,T5,Ta,M2,M11;T2,M3,M7,M9;選択したテール最も良い:C1,C2,C3,C4,C6,C7,C8比較的良い:C5最も良い化合物はD1C1,T1C1,T1C6,T4C4,B2C1,B2C6,B2C7及びM10C1である。"