式I:[式中R1は残基YまたはYで置換されているフェニル環のいずれかを表し、Yは:{ここで、R2およびR3は、同じであっても異なっていてもよく、水素であるか、所望により-NCH32、または-NHCOCH3置換のC1-C6-アルキル残基であってもよく、残基であるか、ハロゲン-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-O-アルキル、-COOH、-COO-アルキル、-CONH2、-CONH-アルキル、-CON-ジアルキル、-CONH-アリール、-CONH-ヘテロアリール、-NH2、-NHC1-C6-アルキル、-NC1-C6-アルキル2、特に-NCH32、-NHCOアルキル、-NO2、-N3、-CN、-C1-C6-アルキル、-C1-C6-ペルフルオロ-アルキル、-C1-C6-アシル、-C1-C6-アシルオキシ、-SO2NH2、-SO2NH-アルキルまたは-SO2N-ジアルキルで1回、2回またはそれ以上の回数所望により置換されていてもよい6-10員のアリール残基であるか、6-10員のアリール残基の上記した置換基で1回、2回またはその以上の回数置換されていてもよい5-10員のヘテロアリール残基であるか、6-10員のアリール残基の上記した置換基でアリール環が1回、2回またはその以上の回数置換されていてもよいC1-C6-アラルキル残基であるか、または6-10員のアリール残基の上記した置換基でヘテロアリール環が1回、2回またはその以上の回数置換されていてもよいC1-C6-ヘテロアリールアルキル残基であるか、あるいはまたR2およびR3は、一緒になって、炭素上で、アルキル-、カルボキシル-、アルコキシカルボニル-、アルキルカルボニル-、アミノカルボニル-、アリール-、特にフェニル-、アラルキル-、ヘテロアリール-、ヘテロアリールアルキル-、アミノアルキル-またはジメチルアミノアルキル-で置換されていてもよい3-10員環の構成要素であるか、または窒素上で、アルキル-、アルカノイル-、カルボキシル-、アルコキシカルボニル-、アリール、特にフェニル-、ピリジニル-、ピリミジニル-、ピラジニル-、スルホニル-、ベンゾイル-、アルキルスルホニル-、アリールスルホニル-、アミノカルボニル-、ジメチルアミノカルボニル-、アミノカルボニルアルキル-、アルキルアミノカルボニルアルキル-、アラルキル-、特にフェニルアルキル-、ヘテロシクリルアルキル-、ヘテロアリールアルキル-、アミノアルキル-またはで置換されていてもよい3-10員環の構成要素であり、該環は窒素、酸素または硫黄原子を含有してもよく、該硫黄はスルホキシドまたはスルホンに酸化され得、ここで芳香族環は該3-10員環に縮合され得る}で示される基を表し、Xは酸素原子、NOR4またはNNHSO2R4を表し、およびR4は、水素、C1-C6-アルキルおよびアリールからなる群より選択される]で示される、そのあらゆる結晶変態を含む、化合物、およびその塩、溶媒和物またはその塩の溶媒和物は親物質との結合部位を示す。一般式V:[式中R2は、水素、C1-C4-アルキル特にメチル、エチル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチル、-CH2k-NCH32ここで、k=2または3、-CH2-CH2-NH-CO-CH3および-CH2k-R5k=2または3およびR5はであるおよびR3は、水素またはC1-C4-アルキル特にメチルまたはエチルを表す]で示される、そのあらゆる結晶変態を含む、請求項1記載の化合物、およびその塩、溶媒和物またはその塩の溶媒和物。一般式VI:[式中Zは-CH2-または-CH2-CH2-を示し、Aは酸素、-CHR6-または-NR7-を示し、およびR6、R7は水素、C1-C4-アルキル、-CH2l-アリール残基ここで、l=0、1または2であり、ハロゲン-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-O-アルキル、-CO2H、-CO2-アルキル、-CONH2、-CONH-アルキル、-CON-ジアルキル、-CONH-アリール、-CONH-ヘテロアリール、-NH2、-NHC1-C6-アルキル、-NC1-C6-アルキル2、特に-NCH32、-NHCOアルキル、-NO2、-N3、-CN、-C1-C6-アルキル、-C1-C6-ペルフルオロ-アルキル、-C1-C6-アシル、-C1-C6-アシルオキシ、-SO2NH2、-SO2NH-アルキルまたは-SO2N-ジアルキルで1、2またはそれ以上の回数置換されていてもよい、2個までのヘテロ原子を有し、lが0、1または2であり、ハロゲン-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-O-アルキル、-CO2H、-CO2-アルキル、-CONH2、-CONH-アルキル、-CON-ジアルキル、-CONH-アリール、-CONH-ヘテロアリール、-NH2、-NHC1-C6-アルキル、-NC1-C6-アルキル2、特に-NCH32、-NHCOアルキル、-NO2、-N3、-CN、-C1-C6-アルキル、-C1-C6-ペルフルオロ-アルキル、-C1-C6-アシル、-C1-C6-アシルオキシ、-SO2NH2、-SO2NH-アルキルまたは-SO2N-ジアルキルまたは-COR8で1、2またはそれ以上の回数置換されていてもよい、-CH2l-ヘテロアリール残基、およびR8は-OH、-C1-C4-アルキル、-アリール、-O-C1-C4-アルキル、-NH-C1-C4-アルキル、-NCH32、-SO2-C1-C4-アルキルを表す]で示される、そのあらゆる結晶変態を含む、請求項1記載の化合物、およびその塩、溶媒和物またはその塩の溶媒和物。R6が水素、フェニル、-CO2H、-CO2CH3であり、R7が水素、-CH3、-CH2l-フェニルであり、ここでl=0、1または2であり、-CH2-CH2-NCH32、-CO-CH3、-CO-フェニル、-CO2CH3、-CO2CCH33、-CO-NH-CH3、-CO-NCH32;-SO2-CH3、-CH2CO-NH-CH3である、そのあらゆる結晶変態を含む、請求項3記載の化合物、およびその塩、溶媒和物またはその塩の溶媒和物。一般式VII:[式中mは0、1または2を表し、R9は水素または-C1-C4-アルキル、特にメチルまたはエチルであり、U、VおよびWは、相互に独立して、-CH=、-CR10=または-N=を表し、芳香環中の位置に関係なく、-CR10=または-N=は多くて1つ存在し、R10は-O-C1-C4-アルキル、ハロゲン、-COR11を表し、ここでR11は-OH、-NH2または-O-C1-C4-アルキル、-SO2-NH2、-NH-CO-C1-C4-アルキルまたは-CO-NH-アリールである]で示される、そのあらゆる結晶変態を含む、請求項1記載の化合物、およびその塩、溶媒和物またはその塩の溶媒和物。R9が水素、メチルまたはエチルを表し、R10が-O-CH3、-Cl、-CO2H、-CO2CH3、-CO-NH2、-SO2-NH2、-NH-CO-CH3または-CO-NH-フェニルである、そのあらゆる結晶変態を含む、請求項5記載の化合物、およびその塩、溶媒和物またはその塩の溶媒和物。4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミド4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-NN-ジメチルベンズアミド11β17β-17-ヒドロキシ-11-{4-[4-メチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-3-オンtert-ブチル-4-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}ピペラジン-1-カルボキシレート11β17β-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-11-[4-ピペリジン-1-イルカルボニルフェニル]エストラ-49-ジエン-3-オンメチル-1-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}ピペリジン-4-カルボキシレートN-[2-ジメチルアミノエチル]-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミドN-[3-ジメチルアミノプロピル]-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミドN-[2-ジメチルアミノエチル]-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-メチルベンズアミドメチル-2-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}アミノベンゾエート4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-ピリジン-2-イルベンズアミド4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-ピリジン-3-イルベンズアミド4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-[3-モルホリン-4-イルプロピル]ベンズアミド4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-ピリジン-4-イルベンズアミド11β17β-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-11-[4-ピロリジン-1-イルカルボニルフェニル]エストラ-49-ジエン-3-オン4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-2-フェニルエチルベンズアミド4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-2-フェニルプロパン-2-イルベンズアミド4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-4-スルファモイルベンジルベンズアミドN-エチル-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミド4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-ピリジン-2-イルメチルベンズアミド4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-ピリジン-4-イルメチルベンズアミド4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-フェニルベンズアミド4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-2-メトキシフェニルベンズアミド4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-3-メトキシフェニルベンズアミド4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-4-メトキシフェニルベンズアミドN-4-クロロフェニル-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミドNN-ジエチル-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミド4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-メチル-N-フェニルベンズアミド11β17β-17-ヒドロキシ-11-[4-モルホリン-4-イルカルボニルフェニル]-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-3-オン11β17β-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-11-{4-[4-フェニルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}エストラ-49-ジエン-3-オン4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-メチル-N-ピリジン-2-イルメチルベンズアミド4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-メチル-N-ピリジン-3-イルメチルベンズアミド4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-メチル-N-ピリジン-4-イルメチルベンズアミドN-ベンジル-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミド4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-4-メトキシベンジルベンズアミドN-4-クロロベンジル-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミドN-2-アセトアミドエチル-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミドメチル-4-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}アミノベンゾエート11β17β-11-[4-34-ジヒドロイソキノリン-21H-イルカルボニルフェニル]-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-3-オン11β17β-11-{4-[4-ベンジルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-3-オンN-4-カルバモイルフェニル-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミドN-シクロプロピル-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミド4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-メチル-N-2-フェニルエチルベンズアミド11β17β-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-11-4-{[4-2-フェニルエチルピペラジン-1-イル]カルボニル}フェニルエストラ-49-ジエン-3-オン11β17β-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-11-4-{[4-ピリジン-4-イルピペラジン-1-イル]カルボニル}フェニルエストラ-49-ジエン-3-オン11β17β-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-11-4-{[4-ピラジン-2-イルピペラジン-1-イル]カルボニル}フェニルエストラ-49-ジエン-3-オン11β17β-11-[4-{4-[2-ジメチルアミノエチル]ピペラジン-1-イル}カルボニルフェニル]-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-3-オン11β17β-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-11-[4-{4-[2-ピロリジン-1-イルエチル]ピペラジン-1-イル}カルボニルフェニル]エストラ-49-ジエン-3-オン11β17β-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-11-4-{[4-ピリジン-4-イルメチルピペラジン-1-イル]カルボニル}フェニルエストラ-49-ジエン-3-オン4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-メチル-N-[2-ピリジン-2-イルエチル]ベンズアミドN-ベンジル-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-メチルベンズアミドN-4-アセトアミドフェニル-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミド4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-3-メトキシベンジルベンズアミド4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-[2-ピロリジン-1-イルエチル]ベンズアミド4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-[2-ピリジン-3-イルエチル]ベンズアミドN-3-クロロベンジル-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミドメチル-3-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}アミノベンゾエート4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-メチル-N-[2-ピリジン-4-イルエチル]ベンズアミドN-シクロプロピルメチル-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミド4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-[4-フェニルカルバモイルフェニル]ベンズアミド4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-[2-ピリジン-2-イルエチル]ベンズアミド4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-[2-4-メチルピペラジン-1-イルエチル]ベンズアミド11β17β-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-11-{4-[4-フェニルピペリジン-1-イルカルボニル]フェニル}エストラ-49-ジエン-3-オン4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-[2-ピリジン-4-イルエチル]ベンズアミド11β17β-11-{4-[4-ベンゾイルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-3-オン4-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}-NN-ジメチルピペラジン-1-カルボキサミド11β17β-17-ヒドロキシ-11-4-{[4-メチルスルホニルピペラジン-1-イル]カルボニル}フェニル-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-3-オン11β17β-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-11-4-{[4-ピリジン-2-イルメチルピペラジン-1-イル]カルボニル}フェニルエストラ-49-ジエン-3-オン11β17β-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-11-4-{[4-ピリジン-3-イルメチルピペラジン-1-イル]カルボニル}フェニルエストラ-49-ジエン-3-オンメチル-4-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}ピペラジン-1-カルボキシレート2-4-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}ピペラジン-1-イル-N-メチルアセトアミド4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-メチル-N-[2-ピリジン-3-イルエチル]ベンズアミド11β17β-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-11-[4-ピペラジン-1-イルカルボニルフェニル]エストラ-49-ジエン-3-オン11β17β-11-{4-[4-アセチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-3-オン1-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}ピペリジン-4-カルボン酸2-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}アミノ安息香酸3-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}アミノ安息香酸4-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}アミノ安息香酸4’-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ビフェニル-4-カルボキサミド、そのあらゆる結晶変態を含む、請求項1~6に記載の化合物、およびその塩、溶媒和物またはその塩の溶媒和物。疾患の処置および予防のための、請求項1~7のいずれか一項に記載の化合物。子宮筋腫、子宮内膜症、重度の月経出血、髄膜腫、ホルモン依存性乳癌および閉経に付随する病状を処置および予防するための、あるいは受胎調節および緊急避妊するための、請求項1~7のいずれか一項に記載の化合物。疾患の処置および/または予防用の医薬を製造するための、請求項1~7のいずれか一項に記載の化合物の使用。子宮筋腫、子宮内膜症、重度の月経出血、髄膜腫、ホルモン依存性乳癌および閉経に付随する病状を処置および/または予防するための、あるいは受胎調節および緊急避妊するための、請求項1~7のいずれか一項に記載の化合物の使用。請求項1~7のいずれか一項に記載の化合物を、もう一つ別の活性物質と組み合わせて含有する医薬生成物。請求項1~7のいずれか一項に記載の化合物を、不活性で非毒性の医薬上適当な賦形剤と組み合わせて含有する医薬生成物。子宮筋腫、子宮内膜症、重度の月経出血、髄膜腫、ホルモン依存性乳癌および閉経に付随する病状を処置および/または予防するための、あるいは受胎調節および緊急避妊するための、請求項13記載の医薬生成物。本願発明により解決されるべき課題は、高い強力な競合性プロゲステロン受容体アンタゴニストを提供することであり、婦人科疾患用の可能性のある別の治療法を作り出すことである。本願発明は、一般的な化学式I:[式中R1は残基YまたはYで置換されているフェニル環のいずれかを表し、Yは:{ここで、R2およびR3は、同じであっても異なっていてもよく、水素であるか、所望により-NCH32、または-NHCOCH3置換のC1-C6-アルキル残基であってもよく、残基であるか、ハロゲン-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-O-アルキル、-COOH、-COO-アルキル、-CONH2、-CONH-アルキル、-CON-ジアルキル、-CONH-アリール、-CONH-ヘテロアリール、-NH2、-NHC1-C6-アルキル、-NC1-C6-アルキル2、特に-NCH32、-NHCOアルキル、-NO2、-N3、-CN、-C1-C6-アルキル、-C1-C6-ペルフルオロ-アルキル、-C1-C6-アシル、-C1-C6-アシルオキシ、-SO2NH2、-SO2NH-アルキルまたは-SO2N-ジアルキルで1回、2回またはそれ以上の回数所望により置換されていてもよい6-10員のアリール残基であるか、6-10員のアリール残基の上記した置換基で1回、2回またはその以上の回数所望により置換されていてもよい5-10員のヘテロアリール残基であるか、6-10員のアリール残基の上記した置換基でアリール環が1回、2回またはその以上の回数所望により置換されていてもよいC1-C6-アラルキル残基であるか、または6-10員のアリール残基の上記した置換基でヘテロアリール環が1回、2回またはその以上の回数所望により置換されていてもよいC1-C6-ヘテロアリールアルキル残基であるか、あるいはまたR2およびR3は、一緒になって、炭素上で、所望によりアルキル-、カルボキシル-、アルキルカルボキシル-、アルキルカルボニル-、アミノカルボニル-、アリール-、特にフェニル-、アラルキル-、ヘテロアリール-、ヘテロアリールアルキル-、アミノアルキル-またはジメチルアミノアルキル-で置換されていてもよい3-10員環の構成要素であるか、または窒素上で、所望によりアルキル-、アルカノイル-、アルキルカルボキシル-、カルボキシル-、アリール、特にフェニル-、ピリジニル-、ピリミジニル-、ピラジニル-、スルホニル-、ベンゾイル-、アルキルスルホニル-、アリールスルホニル-、アミノカルボニル-、ジメチルアミノカルボニル-、アミノカルボニルアルキル-、アルキルアミノカルボニルアルキル-、アラルキル-、特にフェニルアルキル-、ヘテロシクリルアルキル-ヘテロアリールアルキル-、アミノアルキル-またはで置換されていてもよい3-10員環の構成要素であり、該環は所望により窒素、酸素または硫黄原子を含有してもよく、該硫黄は所望によりスルホキシドまたはスルホンに酸化され得、ここで芳香族環は3-10員環に縮合され得る}で示される基を表し、Xは酸素原子、NOR4またはNNHSO2R4を表し、およびR4は、水素、C1-C6-アルキルおよびアリールからなる群より選択される]で示される、そのあらゆる結晶変態を含め、17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-エストラ-4910-ジエン-11-アリール誘導体、およびその塩、溶媒和物またはその塩の溶媒和物に関するは親物質との結合部位を示す。一般式Iの本願発明の化合物は、その構造に応じて、立体異性体の形態エナンチオマー、ジアステレオマーにて存在しうる。したがって、本願発明はエナンチオマーまたはジアステレオマーおよびラセミ体を含めその混合物を含む。立体異性体として同種の構成要素は既知の方法にてそのエナンチオマーおよび/またはジアステレオマーの混合物より単離され得る。ステロイド骨格構造上の上記した置換基は、各々、α位およびβ位の両方であり得る。本願発明の化合物は互変異性体の形態にて存在しうる場合、本願発明はすべての互変異性体の形態を包含する。本願発明の化合物の生理学的に毒性のない塩が、本願発明との関連で、塩として好ましい。塩そのものは医薬用途に適しないが、本願発明の化合物の単離または精製に使用できるものも含まれる。本願発明の化合物の生理学的に毒性のない塩は、塩基性官能基を含んでいるならば、無機または有機酸、特に鉱酸、カルボン酸およびスルホン酸との塩、例えば塩酸、臭化水素酸、硫酸、リン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、トルエンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ナフタレンジスルホン酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、プロピオン酸、乳酸、酒石酸、リンゴ酸、クエン酸、フマル酸、マレイン酸および安息香酸の塩を含む。本願発明の化合物の生理学的に毒性のない塩は、酸性官能基を含んでいるならば、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩またはアンモニウム塩を含み、それらは対応する無機または有機塩基との反応により得られ得る。例えば、好ましくは、アルカリ金属塩例、ナトリウムおよびカリウム塩、アルカリ土類金属塩例、カルシウムおよびマグネシウム塩およびアンモニアまたは、例えば、好ましくはエチルアミン、ジエチルアミン、トリエチルアミン、エチルジイソプロピルアミン、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、ジシクロヘキシルアミン、ジメチルアミノエタノール、プロカイン、ジベンジルアミン、N-メチルモルホリン、アルギニン、リジン、エチレンジアミン、N-メチルピペリジン、N-メチル-グルカミン、D-メチル-グルカミン、エチル-グルカミン、16-ヘキサジアミン、グルコサミン、N-メチルグリシン、2-アミノ-13-プロパンジオール、トリス-ヒドロキシメチルアミノメタンおよび1-アミノ-234-ブタントリオールなどの、炭素数1-16の有機アミンより誘導されるアンモニウム塩に言及されてもよい。固相または液相状態にて溶媒分子との付加物の形態を示す、本願発明の化合物のこれらの形態が、本願発明との関連で、溶媒和物と称される。溶媒は化学量論的または非化学量論的な割合にて存在しうる。化学量論的な溶媒和物の場合には、それらはまた、ヘミ-、セミ-、モノ-、セスキ-、ジ-、トリ-、テトラ-、ペンタ-等の溶媒和物と称される。水和物は特定の形態の溶媒和物であり、水との配位が起こっている。その上、本願発明はまた、本願発明の化合物のプロドラッグを含む。プロドラッグなる語は、体内にある滞留時間の間に、例えば、酵素工程または加水分解工程により、本願発明の化合物に変換する化合物を含む。本願発明の関連で、特記しない限り、置換基は次の意義を有する:アルキルは、炭素数1-6の直鎖または分岐したアルキル基、例えばメチル、エチル、プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシルを表すが、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチルも表す。アリールは、単ないし三環式の芳香族の置換または非置換の炭素環残基、例えばフェニルまたはナフチルを表す。アリール残基は、ハロゲン-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-O-アルキル、-CO2H、-CO2-アルキル、-CONH2、-CONH-アルキル、-CON-ジアルキル、-CONH-アリール、-CONH-ヘテロアリール、-NH2、-NHC1-C6-アルキル、-NC1-C6-アルキル2、特に-NCH32、-NHCOアルキル、-NO2、-N3、-CN、-C1-C6-アルキル、-C1-C6-ペルフルオロ-アルキル、-C1-C6-アシル、-C1-C6-アシルオキシ、-SO2NH2、-SO2NH-アルキルまたは-SO2N-ジアルキルで1回、2回またはそれ以上の回数置換され得る。ヘテロアリールは、一般に5ないし10個の、好ましくは5ないし6個の環原子、および一連のS、OおよびNから5個まで、好ましくは4個までのヘテロ原子を含む、芳香族の単または二環式残基を表し、例えば、好ましくはベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、キノリニル、フリル、イミダゾリル、インダゾリル、インドリル、イソキノリニル、オキサゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジル、ピロリル、チアゾリル、チエニル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ピラジニル、キノリルまたはテトラゾリルを表す。ヘテロアリール残基は、ハロゲン-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-O-アルキル、-CO2H、-CO2-アルキル、-CONH2、-CONH-アルキル、-CON-ジアルキル、-CONH-アリール、-CONH-ヘテロアリール、-NH2、-NHC1-C6-アルキル、-NC1-C6-アルキル2、特に-NCH32、-NHCOアルキル、-NO2、-N3、-CN、-C1-C6-アルキル、-C1-C6-ペルフルオロ-アルキル、-C1-C6-アシル、-C1-C6-アシルオキシ、-SO2NH2、-SO2NH-アルキルまたは-SO2N-ジアルキルで1回、2回またはそれ以上の回数置換され得る。アラルキルは、環において14個までの炭素原子、好ましくは6-10個の炭素原子を、アルキル鎖において1-8個、好ましくは1-4個の炭素原子を含有し得るアラルキル基を表す。例えば、ベンジル、フェニルエチル、ナフチルメチル、ナフチルエチルがアラルキル残基として考慮され得る。アラルキル残基のアリール部分は、ハロゲン-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-O-アルキル、-CO2H、-CO2-アルキル、-CONH2、-CONH-アルキル、-CON-ジアルキル、-CONH-アリール、-CONH-ヘテロアリール、-NH2、-NHC1-C6-アルキル、-NC1-C6-アルキル2、特に-NCH32、-NHCOアルキル、-NO2、-N3、-CN、-C1-C6-アルキル、-C1-C6-ペルフルオロ-アルキル、-C1-C6-アシル、-C1-C6-アシルオキシ、-SO2NH2、-SO2NH-アルキルまたは-SO2N-ジアルキルで1回、2回またはそれ以上の回数置換され得る。ヘテロアリールアルキルは、ヘテロアリールが上記した意義を有し、アルキル鎖にて1-6個、好ましくは1-4個の炭素原子を有し得るヘテロアリール-アルキル基を表す。例えば、フリルメチル、チエニルエチルまたはピリジルプロピルがヘテロアリールアルキル残基として考えられ得る。ヘテロアリールアルキル残基のヘテロアリール部分は、ハロゲン-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-O-アルキル、-CO2H、-CO2-アルキル、-CONH2、-CONH-アルキル、-CON-ジアルキル、-CONH-アリール、-CONH-ヘテロアリール、-NH2、-NHC1-C6-アルキル、-NC1-C6-アルキル2、特に-NCH32、-NHCOアルキル、-NO2、-N3、-CN、-C1-C6-アルキル、-C1-C6-ペルフルオロ-アルキル、-C1-C6-アシル、-C1-C6-アシルオキシ、-SO2NH2または-SO2NH-アルキル、-SO2N-ジアルキルで1回、2回またはそれ以上の回数置換され得る。本願発明の化合物の残基が置換されているならば、特記しない限り、残基は1回または複数回置換され得る。本願発明との関連で、複数回の置換が生じている残基すべてにおいて、その意義は相互に独立している。1、2または3個の同一または異なる置換基による置換が好ましい。1個の置換基による置換が本当に特に好ましい。R2およびR3が一緒になって所望により置換されていてもよい環の構成要素である場合、この環は3-10員であり得、存在する窒素原子は別として、炭素原子のみを、あるいはまた2個までのさらなるヘテロ原子を担持しうる。本願発明者は、さらなるヘテロ原子として、特に所望により置換されていてもよい窒素、酸素を、および所望により酸化されていてもよい硫黄に言及し得る。アルキル、カルボキシル、アルキルカルボキシル、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、アリール、特にフェニル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アミノアルキルまたはジメチルアミノカルボニル基が炭素上の置換基として考慮されてもよい。アルキル、アルカノイル、アルキルカルボキシル、カルボキシル、アリール、特にフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、スルホニル、ベンゾイル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アミノカルボニル、ジメチルアミノカルボニル、アミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、アラルキル、特にフェニルアルキル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アミノアルキルまたは基が窒素上の置換基として特に考慮されてもよい。環中の硫黄原子はスルホキシドまたはスルホンに酸化され得る。所望により、芳香族環は3-10員環上に縮合され得る。R2およびR3が一緒になって環を形成する場合、本願発明者らは特にピペリジン、ピペラジン、モルホリン、ジアゼパン、チオモルホリン、ジオキシドチオモルホリン、テトラヒドロピロールに言及してもよい。本願発明にて意味するヘテロシクリルは、少なくとも1個のヘテロ原子またはヘテロ基を有する非芳香族性単環または二環式環系である。窒素原子、酸素原子および/または硫黄原子はヘテロ原子として存在しうる。-SO-、-SO2-はヘテロ基として存在しうる。ヘテロシクリルアルキルは、ヘテロシクリルが上記した意義を有し、アルキル鎖にて1-6個、好ましくは1-4個の炭素原子を含有し得る、ヘテロシクリルアルキル基を表す。例えば、ピロリジノエチルがヘテロシクリルアルキル残基として考慮され得る。本願発明の単環式ヘテロシクリル環は3ないし8個、好ましくは5ないし8個、特に好ましくは5または6個の環原子を有しうる。5個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル残基の例として、本願発明者らは:ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピロリニルおよびテトラヒドロフラニルに言及しうる。6個の環原子を有する単環式ヘテロシクリル残基の一例として、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニルおよびチオモルホリニルに言及しうる。本願発明の二環式ヘテロシクリル残基は5~12個、好ましくは8~10個の環原子を有しうる。一連のO、NおよびSからの2個までのヘテロ原子を有する5-ないし8-員の単環式飽和ヘテロシクリル残基が好ましい。モルホリニル、ピペリジニルおよびピロリジニルが特に好ましい。残基の個々の組み合わせ、または好ましい組み合わせにおいて詳細に言及される残基の定義はまた、その残基にて特に言及される組み合わせとは別の組み合わせの残基の定義と独立して置き換えられる。上記した好ましい範囲の2またはそれ以上の組み合わせが本当に特に好ましい。一般式Iの下に含まれる、以下の一般式V:[式中R2は、水素、C1-C4-アルキル特にメチル、エチル、シクロプロピルまたはシクロプロピルメチル、-CH2k-NCH32ここで、k=2または3、-CH2-CH2-NH-CO-CH3および-CH2k-R5k=2または3およびR5はであるおよびR3は、水素またはC1-C4-アルキル特にメチルまたはエチルを表す]で示される、そのあらゆる結晶変態、特に以下の化合物:4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミド実施例1、4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-NN-ジメチルベンズアミド実施例2、N-[2-ジメチルアミノエチル]-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミド実施例7、N-[3-ジメチルアミノプロピル]-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミド実施例8、N-[2-ジメチルアミノエチル]-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-メチルベンズアミド実施例9、4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-[3-モルホリン-4-イルプロピル]ベンズアミド実施例13、N-エチル-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミド実施例19、NN-ジエチル-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミド実施例27、N-2-アセトアミドエチル-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミド実施例37、N-シクロプロピル-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミド実施例42、4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-[2-ピロリジン-1-イルエチル]ベンズアミド実施例54、N-シクロプロピルメチル-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミド実施例59または4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-[2-4-メチルピペラジン-1-イルエチル]ベンズアミド実施例62を含む、化合物、およびその塩、溶媒和物またはその塩の溶媒和物もまた、とりわけ好ましい化合物である。一般式Iの下に含まれる、以下の一般式VI:[式中Zは-CH2-または-CH2-CH2-を示し、Aは酸素、-CHR6-または-NR7-を示し、およびR6、R7は水素、C1-C4-アルキル、-CH2l-アリール残基ここで、l=0、1または2であり、所望により、ハロゲン-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-O-アルキル、-CO2H、-CO2-アルキル、-CONH2、-CONH-アルキル、-CON-ジアルキル、-CONH-アリール、-CONH-ヘテロアリール、-NH2、-NHC1-C6-アルキル、-NC1-C6-アルキル2、特に-NCH32、-NHCOアルキル、-NO2、-N3、-CN、-C1-C6-アルキル、-C1-C6-ペルフルオロ-アルキル、-C1-C6-アシル、-C1-C6-アシルオキシ、-SO2NH2、-SO2NH-アルキルまたは-SO2N-ジアルキルで1、2またはそれ以上の回数置換されていてもよい、2個までのヘテロ原子を有し、lが0、1または2であり、ハロゲン-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-O-アルキル、-CO2H、-CO2-アルキル、-CONH2、-CONH-アルキル、-CON-ジアルキル、-CONH-アリール、-CONH-ヘテロアリール、-NH2、-NHC1-C6-アルキル、-NC1-C6-アルキル2、特に-NCH32、-NHCOアルキル、-NO2、-N3、-CN、-C1-C6-アルキル、-C1-C6-ペルフルオロ-アルキル、-C1-C6-アシル、-C1-C6-アシルオキシ、-SO2NH2、-SO2NH-アルキルまたは-SO2N-ジアルキルまたは-COR8で1、2またはそれ以上の回数置換されていてもよい、-CH2l-ヘテロアリール残基、およびR8は-OH、-C1-C4-アルキル、-アリール、-O-C1-C4-アルキル、-NH-C1-C4-アルキル、-NCH32、-SO2-C1-C4-アルキルを表す]で示される、そのあらゆる結晶変態を含む、化合物、およびその塩、溶媒和物またはその塩の溶媒和物もまた、とりわけ好ましい化合物である。R6が水素、フェニル、-CO2H、-CO2CH3を表し、およびR7が水素、-CH3、-CH2l-フェニルここで、l=0、1または2、-CH2-CH2-NCH32、-CO-CH3、-CO-フェニル、-CO2CH3、-CO2CCH33、-CO-NH-CH3、-CO-NCH32、-SO2-CH3、-CH2CO-NH-CH3を表す、式VIの下にある化合物、特に、以下の化合物:11β17β-17-ヒドロキシ-11-{4-[4-メチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-3-オン実施例3、tert-ブチル-4-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}ピペラジン-1-カルボキシレート実施例4、11β17β-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-11-[4-ピペリジン-1-イルカルボニルフェニル]エストラ-49-ジエン-3-オン実施例5、メチル-1-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}ピペリジン-4-カルボキシレート実施例6、11β17β-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-11-[4-ピロリジン-1-イルカルボニルフェニル]エストラ-49-ジエン-3-オン実施例15、11β17β-17-ヒドロキシ-11-[4-モルホリン-4-イルカルボニルフェニル]-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-3-オン実施例29、11β17β-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-11-{4-[4-フェニルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}エストラ-49-ジエン-3-オン実施例30、11β17β-11-{4-[4-ベンジルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-3-オン実施例40、11β17β-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-11-4-{[4-2-フェニルエチルピペラジン-1-イル]カルボニル}フェニルエストラ-49-ジエン-3-オン実施例44、11β17β-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-11-4-{[4-ピリジン-4-イルピペラジン-1-イル]カルボニル}フェニルエストラ-49-ジエン-3-オン実施例45、11β17β-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-11-4-{[4-ピラジン-2-イルピペラジン-1-イル]カルボニル}フェニルエストラ-49-ジエン-3-オン実施例46、11β17β-11-[4-{4-[2-ジメチルアミノエチル]ピペラジン-1-イル}カルボニルフェニル]-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-3-オン実施例47、11β17β-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-11-[4-{4-[2-ピロリジン-1-イルエチル]ピペラジン-1-イル}カルボニルフェニル]エストラ-49-ジエン-3-オン実施例48、11β17β-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-11-4-{[4-ピリジン-4-イルメチルピペラジン-1-イル]カルボニル}フェニルエストラ-49-ジエン-3-オン実施例49、11β17β-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-11-{4-[4-フェニルピペリジン-1-イルカルボニル]フェニル}エストラ-49-ジエン-3-オン実施例63、11β17β-11-{4-[4-ベンゾイルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-3-オン実施例65、4-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}-NN-ジメチルピペラジン-1-カルボキサミド実施例66、11β17β-17-ヒドロキシ-11-4-{[4-メチルスルホニルピペラジン-1-イル]カルボニル}フェニル-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-3-オン実施例67、11β17β-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-11-4-{[4-ピリジン-2-イルメチルピペラジン-1-イル]カルボニル}フェニルエストラ-49-ジエン-3-オン実施例68、11β17β-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-11-4-{[4-ピリジン-3-イルメチルピペラジン-1-イル]カルボニル}フェニルエストラ-49-ジエン-3-オン実施例69、メチル-4-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}ピペラジン-1-カルボキシレート実施例70、2-4-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}ピペラジン-1-イル-N-メチルアセトアミド実施例71、11β17β-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-11-[4-ピペラジン-1-イルカルボニルフェニル]エストラ-49-ジエン-3-オン実施例73および11β17β-11-{4-[4-アセチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-3-オン実施例741-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}ピペリジン-4-カルボン酸実施例75もまた、とりわけ好ましい化合物である。一般式Iの下に含まれる、次の一般式VII:[式中mは0、1または2を表し、R9は水素または-C1-C4-アルキル、特にメチルまたはエチルであり、U、VおよびWは、相互に独立して、-CH=、-CR10=または-N=を表し、芳香環中の位置に関係なく、-CR10=または-N=は多くて1つ存在し、R10は-O-C1-C4-アルキル、ハロゲン、-COR11を表し、ここでR11は-OH、-NH2または-O-C1-C4-アルキル、-SO2-NH2、-NH-CO-C1-C4-アルキルまたは-CO-NH-アリールである]で示される化合物もとりわけ好ましい。R9が水素、メチルまたはエチルを表し、R10が-O-CH3、-Cl、-CO2H、-CO2CH3、-CO-NH2、-SO2-NH2、-NH-CO-CH3または-CO-NH-フェニルを表す、式VIの下にある、そのあらゆる結晶変態を含む、化合物、およびその塩、溶媒和物またはその塩の溶媒和物、とりわけ以下の化合物:メチル-2-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}アミノベンゾエート実施例104-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-ピリジン-2-イルベンズアミド実施例114-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-ピリジン-3-イルベンズアミド実施例124-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-ピリジン-4-イルベンズアミド実施例144-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-2-フェニルエチルベンズアミド実施例164-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-4-スルファモイルベンジルベンズアミド実施例184-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-ピリジン-2-イルメチルベンズアミド実施例204-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-ピリジン-4-イルメチルベンズアミド実施例214-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-フェニルベンズアミド実施例224-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-2-メトキシフェニルベンズアミド実施例234-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-3-メトキシフェニルベンズアミド実施例244-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-4-メトキシフェニルベンズアミド実施例25N-4-クロロフェニル-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミド実施例264-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-メチル-N-フェニルベンズアミド実施例284-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-メチル-N-ピリジン-2-イルメチルベンズアミド実施例314-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-メチル-N-ピリジン-3-イルメチルベンズアミド実施例324-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-メチル-N-ピリジン-4-イルメチルベンズアミド実施例33N-ベンジル-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミド実施例344-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-4-メトキシベンジルベンズアミド実施例35N-4-クロロベンジル-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミド実施例36メチル-4-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}アミノベンゾエート実施例38N-4-カルバモイルフェニル-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミド実施例414-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-メチル-N-2-フェニルエチルベンズアミド実施例434-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-メチル-N-[2-ピリジン-2-イルエチル]ベンズアミド実施例50N-ベンジル-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-メチルベンズアミド実施例51N-4-アセトアミドフェニル-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミド実施例524-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-3-メトキシベンジルベンズアミド実施例534-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-[2-ピリジン-3-イルエチル]ベンズアミド実施例55N-3-クロロベンジル-4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミド実施例56メチル-3-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}アミノベンゾエート実施例574-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-メチル-N-[2-ピリジン-4-イルエチル]ベンズアミド実施例584-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-[4-フェニルカルバモイルフェニル]ベンズアミド実施例604-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-[2-ピリジン-2-イルエチル]ベンズアミド実施例614-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-[2-ピリジン-4-イルエチル]ベンズアミド実施例644-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-メチル-N-[2-ピリジン-3-イルエチル]ベンズアミド実施例722-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}アミノ安息香酸実施例763-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}アミノ安息香酸実施例774-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}アミノ安息香酸実施例78もまたとりわけ好ましい。以下の化合物もまた特に好ましい:4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-N-2-フェニルプロパン-2-イルベンズアミド実施例17、11β17β-11-[4-34-ジヒドロイソキノリン-21H-イルカルボニルフェニル]-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-3-オン実施例39。本願発明の化合物または誘導体は、優れたプロゲステロン-拮抗作用を有することが判明した。プロゲステロン受容体アンタゴニストミフェプリストン、アソプリスニル、プロエレックスを用いる処理が子宮筋腫の有意な縮小およびこれら子宮筋腫に伴う症状の顕著な減少をもたらし得ることが数種の臨床実験にて見出された。その上、臨床実験にて、上記したプロゲステロン受容体アンタゴニストでの処理もまた、子宮内膜症により惹起される徴候特に、疼痛を特に顕著に減少させうることが明らかにされた。一般式Iの化合物およびその生理学的に適合し得る塩は、一日に1回投与される経口剤形が好ましい、当業者に公知の方法により処方され得る。一般式Iの化合物を生成する概要をスキーム1に示す。一般的化学式Iの化合物は、WO98/34947およびWO2008/058767に記載の方法と同様にして、5’R8’S10’R13’S14’S17’S-5513’-トリメチル-1’2’7’8’12’13’14’15’16’17’-デカヒドロ-6’H-スピロ[13-ジオキサン-23’-[510]エポキシシクロペンタ-[a]フェナントレン]-17’-オール化合物1、スキーム1製造については、TetrahedronLett26、206920721985を参照のことより出発して調製される。ステロイド骨格の17位にあるヒドロキシル基を酸化した後化合物2、スキーム1、17α-ペンタフルオロエチル側鎖をWO98/34947およびWO2008/058767に記載の方法に従って対応する17-ケト化合物に導入する化合物3、スキーム1。11β-フェニル置換基を銅触媒の下でアリールグリニャールまたはアリールリチウム試薬を共役付加させることで導入する。一般に、化合物1、2または3が、11β-フェニル置換基を導入するための出発物質として使用され得る。11β-フェニル置換基の導入を介して、一般式IIの化合物ここで、R5はすべて、R1について既に付与されているすべての意義を有し、付加的に保護されたアルデヒド、カルボキシ、アルキルカルボキシ、アリールカルボキシ、アラルキルカルボキシ、ヒドロキシメチル、アルコキシメチル、ベンジルオキシメチル、アルカノイルオキシメチル、シリルオキシメチル、ヒドロキシル、C1-C6-アルコキシ、ベンジルオキシ、C1-C6-アルカノイルオキシ、ベンゾイルオキシ、シリルオキシl、アルコキシアルキルオキシ基、Cl、Br、IまたはCmFm1SO3基m=1-4であり得る、およびAまたはBのいずれかはカルボニル基を、または17β-OH/17α-H基を、または17β-OH/17α-C2F5基を表すが得られる。次に、一般式Iの化合物を一般式IIの化合物より数種の工程にて得ることができる。この場合、官能基は所望によりさらに修飾されてもよい。当業者に既知のアミド化技法によって一般式IIIの化合物より、一般式Iの化合物を生成することに特に注目している。2-1H-ベンゾトリアゾール-1-イル-1133-テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレートTBTU、1-ヒドロキシベンゾトリアゾールHOBtまたは2-プロパンホスホン酸無水物などの既知の試薬を活用して、アミンと反応させることによりカルボキシル基が直接的にアミドに変換されるアミド化を、あるいはまた最初に、例えば、遊離カルボン酸より酸クロリドを形成し、次に対応するアミンとの反応によりアミドに変換されるアミド化を考慮してもよい。一般式IIIの化合物は、式IIの化合物より、アルデヒドを酸化することにより生成され、それは存在する保護基を切断することにより得られ、あるいはヒドロキシメチル化合物を一段階または二段階酸化に付すことにより生成され、それはまた存在するアルコール保護基を切断することにより自由になる。R5が保護されたアルデヒドを表す一般式IIの化合物より出発し、この目的のためにアルデヒド保護基を当業者に既知の方法により切断する。アルデヒド保護基の切断は、ステロイド骨格の3位にあるケタール保護基も切断してケトンとする反応条件下で起こり得るが、3位にある保護基が保持される温和な酸性条件でも起こり得る。R5が保護されたヒドロキシメチル基を表す一般式IIの化合物より出発し、遊離ヒドロキシメチル基が形成されるように、アルコール保護基を切断する。しかしながら、別法として、アルキルカルボキシまたはアリールカルボキシ化合物より出発し、トリメチルアルミニウムまたは同等なルイス酸の存在下で対応するアミンと反応させることで、アミド化を実施することもできる。YがR1-置換のアリール残基の意義を有する化合物一般式IVは、銅触媒の下でジアリールグリニャール試薬またはジアリールリチウム試薬を共役付加することにより直接生成されるか、あるいはまた、例えば、対応する官能基付加した11β-フェニル誘導体、例えばフェニルトリフラートまたはフェニルノナフラートでのパラジウム触媒のカップリング反応を介して生成されるかのいずれかである。例えば、パラジウム触媒のカップリング反応を介する第2の芳香族の導入において、R8は既にR1の意義を有し得、あるいはまた、以前に既に記載されている方法にて、例えばカルボキシル基またはアルキル-またはアリールカルボキシル基より生成され得る。一般式Iの化合物を生成する場合、最終的にはまだ存在する保護基を切断し、残基R5またはR8がさらに修飾される。これらの修飾として、R5またはR8における自由原子価freevalenceの酸化または還元、エステル化、鹸化、アルキル化、アシル化に言及されてもよい。ケタール保護基またはアセタール保護基として、例えば、エチレンジオキシまたは22-ジメチルプロピレン-12-ジオキシ基に言及できる。ヒドロキシル基は、例えば、メトキシメチル、メトキシエチル、テトラヒドロピラニル、ベンジルまたはシリルエーテルの形態にて保護される。ステロイド骨格の3-ケタールを3-ケト基に切断する間に、まだ存在する5α-ヒドロキシル基が除外され、そうして一般式Iの化合物が形成される。出発化合物の生成が本願明細書に記載されていない場合、該化合物は当業者に公知であるか、または既知の化合物と同様に、あるいは本願明細書に記載の方法と同様にして生成され得る。異性体の混合物は、通常の方法、例えば、結晶化、クロマトグラフィーまたは塩形成により個々の化合物に分離され得る。塩の生成は、通常では、当量の、または過剰量の、望ましくは溶液の、塩基または酸を、一般式Iの化合物の溶液に添加することで起こり、所望により沈殿物を分離しても、または該溶液を常法にて後処理してもよい。得られた式Iの化合物は、所望により、対応するi溶媒および/またはii塩基または酸で、その溶媒和物、塩に、および/または塩の溶媒和物に変換されてもよい。上記した残基の一般的定義または好ましい範囲で示される定義は式Iの最終生成物に適用され、したがって生成に必要とされる出発物質または中間体の各々にも適用される。本願発明の化合物は、予測できない、有益な薬理的、薬物動態的および薬力学的な活性プロフィールを示す。したがって、該化合物はヒトおよび動物の疾患の処置および/または予防のための医薬品としての用途に適する。本願発明の化合物の薬剤活性はそのプロゲステロン受容体アンタゴニストとしての作用、すなわちプロゲステロン受容体に対するその拮抗作用により説明され得る。本願発明はさらには、ホルモン依存性過剰増殖工程に基づく疾患、好ましくは婦人病、特に子宮筋腫、子宮内膜症またはホルモン依存性乳癌を処置および/または予防するための、本願発明の化合物の使用に関する。本願発明はさらには、疾患、特に上記した疾患を処置および/または予防するための、本願発明の化合物の使用に関する。本願発明はさらには、子宮筋腫、子宮内膜症およびホルモン依存性乳癌を処置および/または予防する方法にて使用するための本願発明の化合物に関する。本願発明はさらには、疾患、特に上記した疾患を処置および/または予防するための医薬品の製造における本願発明の化合物の使用に関する。本願発明はさらには、疾患、特に上記した疾患を処置および/または予防する方法であって、一患者に付き、子宮筋腫または子宮内膜症の処置にて、避妊的使用の場合、本願発明の化合物を01-100mg/日の量にて用い、あるいは一患者に付き、腫瘍症oncoses例、髄膜腫またはホルモン依存性腫瘍、例、乳癌の場合に、および緊急避妊の場合に本願発明の化合物を01-500mg/日の量にて用いる方法に関する。本願発明はさらには、少なくとも1つの本願発明の化合物および少なくとも1種または複数のさらなる活性物質を含有する、特に上記した疾患を処置および/または予防するための医薬に関する。腫瘍症を処置する場合、例えば、以下の活性物質/以下の種の活性物質:SERM、SERD、抗エストロゲン、アロマターゼ阻害剤、キナーゼ阻害剤、血管新生阻害剤および/または細胞増殖抑制剤が同時にまたは連続的に投与され得る。子宮筋腫または子宮内膜症の治療では、本願発明の化合物は、ゲスターゲンまたはエストロゲンとゲスターゲンの組み合わせと同時にまたは連続的に合わせることができる。プロゲステロン受容体アンタゴニスト/ゲスターゲンの治療法はWO96/15794Spicerら、BalancePharmInc、WO96/03130Stockemannら、ScheringAGおよびPCT/EP2009/003249Mollerら、BayerScheringPharmaAGに開示されている。プロゲステロン受容体アンタゴニストを2~4ヶ月の間投与し、つづいてゲスターゲンを1~4週間投与する治療計画所望により繰り返されてもよいが、子宮筋腫および子宮内膜症の処置に非常に適している。プロゲステロン受容体アンタゴニストを84日間投与し、つづいてゲスターゲンを14日間投与すること所望により繰り返されてもよいが特に適している。閉経に付随する病状を処置するには、本願発明の化合物の、例えばSERM、SERDおよびエストロゲンとの同時または連続投与が考慮されてもよい。SERM選択的エストロゲン受容体モジュレータは、例えば、子宮では、エストロゲンの作用を阻害する抗エストロゲンまたはエストロゲン作用のいずれかを、骨では中立作用またはエストロゲン様作用を、組織選択的に有する化合物である。その例がクロミフェン、ラロキシフェン、タモキシフェン、トリミフェン、バゼゾキシフェン、ロゾフォキシフェンおよびオルメロキシフェンである。選択的エストロゲン受容体不安定化剤SERDは、エストロゲン受容体を完全に拮抗させエストロゲン活性成分のない純粋な抗エストロゲン、受容体の低下をもたらす薬物であり例えば、フルベストラン、ZK-703およびZK-253HoffmannJら、JNatlCancerInst2004、96:210218、WO98/007740、WO99/33855およびWO03/045972にて記載される化合物である。抗エストロゲンは、エストロゲン受容体を完全に拮抗させる化合物、例えばフルベストランである。アロマターゼ阻害剤は酵素アロマターゼを阻害し、したがってアンドロゲンのエストロゲンへの芳香族化を阻害する。これらは、とりわけ、アナストロゾール、レトロゾール、エクセメスタン、ボロゾール、ホルメスタンおよびファドロゾールを包含する。キナーゼ阻害剤は、ホスフェート基をATPから他の基質に、特にヒドロキシル基上に移す酵素、例えば、ソラフェニブNexavarまたはイマチニブGleevecである。キナーゼ阻害剤は、ホスフェート残基をATPから他の基質に、特に該基質のヒドロキシル基上に移す酵素、例えば、ソラフェニブNexavarまたはイマチニブGleevecである。血管新生阻害剤、例えばアバスチンは、脈管化を、かくして腫瘍への血液供給を軽減または遮断する。細胞増殖抑制剤、例えばシスプラチン、タキソール、タキソテレは、細胞増殖または細胞分裂を阻害する、天然または合成物質である。ゲスターゲンは、本願発明で使用される意味において、天然のプロゲステロンそのものとして、またはプロゲステロンそれ自体と同様に、プロゲステロン受容体に結合し、排卵阻害用量よりも多い用量で、排卵を阻害する合成誘導体として理解されるべきである。ドロスピレノン、ゲストデン、レボノルゲストレル、シプロテロンアセテート、デソゲストレルおよび3-ケトデソゲストレル、ノルエチステロン、ノルエチステロンアセテートおよびジエノゲストが合成誘導体の例として言及されてもよい。ゲスターゲンとエストロゲンの組み合わせが、自体公知の経口避妊薬、例えば、ヤスミン、フェモバン、トリキラー、マルベロン、YAZ等に配合される活性物質の組み合わせである。本願発明の化合物は全身的および/または局所的に作用しうる。このために、該化合物は適切な経路にて、例、経口、子宮内、膣内、非経口、肺、鼻、舌下、舌側、口腔、直腸、皮膚、経皮、結膜、耳を介して投与され得、あるいは移植装置またはステントとして適用され得る。子宮内手段は、特にIUS子宮内システムまたはIUD子宮内装置によって適用される。膣内適用は、とりわけIVR/VRS膣内リング/膣リング系により行われうる。子宮内または膣内適用の形態例、WO01/47490、特に1頁、10行ないし5頁、13行および7頁、19行ないし58頁、6行、または膣リングの場合:WO06/010097、特に10頁、22行ないし14頁、28行を参照は、本願発明の化合物および非シリコーンおよび/またはシリコーンポリマー、特にまたシロキサンをベースとするエラストマーWO01/47490、特に7頁、19行-15頁、15行を参照。これらの適用経路では、本願発明の化合物は適当な剤形にて投与され得る。当該分野の状況に応じて機能し、本願発明の化合物の迅速および/または修飾された放出を提供し、本願発明の化合物を結晶および/または非晶質および/または溶解形態にて含有する、剤形、例えば、錠剤コーティングされていない錠剤または本願発明の化合物の放出を制御するのに腸溶性コーティング剤または遅延放出性または不溶性コーティング剤でコーティングされた錠剤、口腔内にて迅速に崩壊する錠剤、またはフィルム/ウェハー、フィルム/凍結乾燥体、カプセル例えば、ハードゼラチンまたはソフトゼラチンカプセル、糖衣錠、顆粒、ペレット、散剤、エマルジョン、懸濁液、アエロゾルまたは液剤が、経口投与に適している。非経口投与は吸収工程を回避して例、静脈内、動脈内、心臓内、髄腔内または脊椎内投与による投与、あるいは吸収工程を含む投与例、筋肉内、皮下、皮内、経皮または腹腔内投与にて行われうる。非経口投与に適する剤形は、溶液、懸濁液、エマルジョン、凍結乾燥体または滅菌散剤の形態の注射および注入製剤を包含する。他の投与経路に適する医薬形態は、例えば吸入剤形散剤吸入器、噴霧器を含む、点鼻剤、液剤およびスプレー;舌、舌下またはバッカル投与用錠剤、フィルム/ウェハーまたはカプセル、坐剤、耳または眼調製物、膣カプセル、水性懸濁液ローション、振盪混合物、親油性懸濁液、軟膏、クリーム、経皮治療システム例、パッチ、乳液、ペースト、泡沫体、散布剤、移植片またはステントである。本願発明の化合物は上記した剤形に変形され得る。この操作は、不活性で非毒性の医薬上適する賦形剤と混合することで自体公知の方法にて行われうる。これらの賦形剤は、とりわけ、担体例、微結晶セルロース、ラクトース、マンニトール、溶媒例、液体ポリエチレングリコール、乳化剤および分散剤または湿潤剤例、ドデシル硫酸ナトリウム、ポリオキシソルビタンオレエート、結合剤例、ポリビニルピロリドン、合成および天然ポリマー例、アルブミン、安定化剤例、アスコルビン酸などの酸化防止剤、着色剤例、酸化鉄などの無機色素および矯味矯臭剤を包含する。本願発明はさらには、少なくとも1種の本願発明の化合物を、通常、1または複数の不活性な非毒性の医薬的に適する成分と一緒に含有する医薬生成物に、およびその上記した目的のための使用に関する。それでも、すなわち、体重、投与経路、活性物質に対する個々の応答、製剤の型、投与がなされる時点または間隔に応じて、場合によっては、所定の量より逸脱することを必要とするかもしれない。場合によっては、上記した最低量より少なくて十分かもしれず、反対にその上限を越える必要があるかもしれない。多量に投与する場合には、この用量を数回に分け、一日にわたって分配するのが賢明である。以下の試験および実施例における割合は、特記しない限り、重量であり;部は重量部である。液体/液体の溶液の溶媒割合、希釈割合および濃度は、各場合で、容量をいう。次に実施例を用いて本願発明を説明するが、何ら本願発明を制限するものではない。実施例1:4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミドa5’R8’S10’R13’S14’S17’S-5513’-トリメチル-17’-ペンタフルオロエチル-1’2’7’8’12’13’14’15’16’17’-デカヒドロ-6’H-スピロ[13-ジオキサン-23’-[510]エポキシシクロペンタ[a]フェナントレン]-17’-オール5’R8’S10’R13’S14’S-5513’-トリメチル-1’2’6’7’8’12’13’14’15’16’-デカヒドロ-17’H-スピロ[13-ジオキサン-23’-[510]エポキシシクロペンタ[a]フェナントレン]-17’-オン製造については、TetrahedronLett26、20692072198550gを、500mlの無水トルエン中、116gの縮合ペンタフルオロヨードエタンに-70°C添加した。同じ温度で、メチルリチウム-臭化リチウム複合体のジエチルエーテル中15モル溶液290mlを添加した。ついで、0°Cでさらに1時間攪拌した。次に、該反応混合物を塩化アンモニウム飽和水溶液に加え、酢酸エチルで抽出した。有機相を塩化ナトリウム飽和水溶液で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、真空下で濃縮した。粗生成物を200mlのアセトンに溶かし、450mlの水を加えた。沈殿した生成物を濾過し、真空下で乾燥させた。収量:616g1HNMR400MHz、CDCl3:δ=604brd1H;360d1H;335-350m3H;251dbr1H;106s3H;093s3H;085s3H1b5R8S11R13S14S17S-11-[4-{[tert-ブチルジメチルシリル]オキシ}メチルフェニル]-5’5’13-トリメチル-17-ペンタフルオロエチル-1267811121314151617-ドデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-32’-[13]ジオキサン]-5174H-ジオール123gのマグネシウム片を5mlのテトラヒドロフランに懸濁させ、50μlのジブロモエタンを攪拌しながら添加した。[4-ブロモベンジルオキシ]-tert-ブチルジメチルシラン1529gのテトラヒドロフラン40ml中溶液を、内部温度が60°Cを超えないような速度で該懸濁液に添加した。ついで、23°Cで1時間攪拌した。次に、得られた溶液を0°Cに冷却した。塩化銅I151mgを加え、0°Cでさらに15分間攪拌した。ついで、実施例1aに記載の物質5gのテトラヒドロフラン50ml中溶液を添加した。次に、該反応混合物を約3時間攪拌し23°Cに到達させ、ついでこの温度でさらに10時間攪拌させた。ついで、塩化アンモニウム飽和水溶液を外部より冷却しながら該反応混合物に添加した。さらに30分間攪拌し、次に酢酸エチルで数回抽出した。合わせた有機相を塩化ナトリウム飽和溶液で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させた。粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィーに付して精製した。562gの表題化合物を得た。1HNMR300MHz、CDCl3:δ=710-722m4H;470s2H;443s1H;430dbr1H;340-356m4H;106s3H;091s9H;086s3H;050s3H;008s6Hc5R8S11R13S14S17S-11-[4-ヒドロキシメチルフェニル]-5’5’13-トリメチル-17-ペンタフルオロエチル-1267811121314151617-ドデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-32’-[13]ジオキサン]-5174H-ジオール実施例1bに記載の化合物299gをテトラヒドロフラン25mlに溶かした。フッ化テトラブチルアンモニウムのテトラヒドロフラン中1モル溶液63mlを添加し、ついでさらに23°Cで25時間攪拌した。ついで、該反応混合物を炭酸水素ナトリウム飽和溶液に注いだ。酢酸エチルで数回抽出した。合わせた有機相を塩化ナトリウム飽和溶液で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させた。粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィーに付して精製した。25gの表題化合物を得た。1HNMR400MHz、CDCl3:δ=718-730m4H;466d2H;442s1H;430dbr1H;340-358m4H;103s3H;087s3H;051s3Hd4-[5R8S11R13S14S17S-517-ジヒドロキシ-5’5’13-トリメチル-17-ペンタフルオロエチル-124567811121314151617-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-32’-[13]ジオキサン]-11-イル]ベンズアルデヒドN-メチルモルホリン-N-オキシド735mg、過ルテニウム酸テトラブチルアンモニウム58mgおよび少量のモレキュラーシーブ4Åを、1cに記載の化合物251gのジクロロメタン30ml中溶液に添加した。23°Cで35時間攪拌した。ついで、該反応混合物を少量のシリカゲルを用いて濾過し、真空下で濃縮した。得られた粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィーに付して精製した。235gの表題化合物を得た。1HNMR400MHz、CDCl3:δ=995s1H;779d2H;740d2H;444s1H;439dbr1H;340-360m4H;104s3H;087s3H;050s3He4-[5R8S11R13S14S17S-517-ジヒドロキシ-5’5’13-トリメチル-17-ペンタフルオロエチル-124567811121314151617-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-32’-[13]ジオキサン]-11-イル]安息香酸tert-ブタノール66mlならびに2-メチル-2-ブテン11mlおよびテトラヒドロフラン50mlの混合物を1dに記載の化合物109gに添加した。それを0°Cに冷却した。ついで、激しく攪拌しながら、水139ml、塩化ナトリウム102gおよびリン酸水素ナトリウムモノ水和物755mgを添加した。0°Cで35時間攪拌した。ついで、該反応混合物を注意してチオ硫酸ナトリウム飽和溶液に注いだ。それを酢酸エチルで数回抽出した。合わせた有機相を塩化ナトリウム飽和溶液で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させた。粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィーに付して精製した。839mgの表題化合物を得た。1HNMR300MHz、CDCl3:δ=800d2H;732d2H;440dbr1H;340-360m4H;105s3H;086s3H;050s3Hfメチル-4-[5R8S11R13S14S17S-517-ジヒドロキシ-5’5’13-トリメチル-17-ペンタフルオロエチル-124567811121314151617-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-32’-[13]ジオキサン]-11-イル]ベンゾエート1eに記載の化合物833mgをテトラヒドロフラン17mlおよびメタノール36mlに溶かした。トリメチルシリルジアゾメタンのジエチルエーテル中2モル溶液773μlをこの溶液に滴下した。23°Cでさらに15時間攪拌した。ついで、該反応混合物を真空下で濃縮した。得られた粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィーに付して精製した。720mgの表題化合物を得た。1HNMR300MHz、CDCl3:δ=793d2H;729d2H;443s1H;436dbr1H;390s3H;335-360m4H;106s3H;086s3H;051s3Hg4-[5R11R13S17S-517-ジヒドロキシ-5’5’13-トリメチル-17-ペンタフルオロエチル-124567811121314151617-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-32’-[13]ジオキサン]-11-イル]ベンズアミドメタノール性アンモニアの7モル溶液9mlを、1fに記載の化合物554mgに添加した。該反応混合物をボンベ管bombtube中85°Cで4日間攪拌した。冷却後、真空下で濃縮した。得られた粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィーに付した。270mgの表題化合物を得た。1HNMR300MHz、CDCl3:δ=770d2H;730d2H;602sbr1H;561sbr1H;443s1H;436dbr1H;340-362m4H;103s3H;987s3H;050s3Hh4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミド1gに記載の化合物260mgを6mlのメタノールに溶かした。半濃硫酸190μlを加え、23°Cで3時間攪拌した。ついで、該反応混合物を炭酸水素ナトリウム飽和水溶液中に注いだ。酢酸エチルで数回抽出した。合わせた有機相を塩化ナトリウム飽和水溶液で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させ、真空下で濃縮した。粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィーに付して精製した。186mgの表題化合物を得た。1HNMR400MHz、CDCl3:δ=773d2H;728d2H;610sbr1H;580sbr1H;564sbr1H;448dbr1H;056s3H実施例2:4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-NN-ジメチルベンズアミドa5R8S11R13S14S17S-11-[4-ジメトキシメチルフェニル]-5’5’13-トリメチル-17-ペンタフルオロエチル-1267811121314151617-ドデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-32’-[13]ジオキサン]-5174H-ジオール148gのマグネシウム片を5mlのテトラヒドロフランに懸濁させ、50μlのジブロモエタンを攪拌しながら添加した。1-ブロモ-4-ジメトキシメチルベンゼン1018mlのテトラヒドロフラン70ml中溶液を40°Cの該懸濁液に添加した。ついで、50°Cで1時間攪拌した。次に、得られた溶液を0°Cに冷却した。塩化銅I40mgを加え、0°Cでさらに15分間攪拌した。ついで、実施例1aに記載の物質5gのテトラヒドロフラン50ml中溶液を添加した。次に、該反応混合物を約3時間攪拌しながら23°Cに到達させ、ついでこの温度でさらに10時間攪拌した。次に、塩化アンモニウム飽和水溶液を該反応混合物に外部より冷却しながら添加した。さらに30分間攪拌し、ついで酢酸エチルで数回抽出した。合わせた有機相を塩化ナトリウム飽和溶液で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させた。粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィーに付して精製した。64gの表題化合物を得た。1HNMR400MHz、CDCl3:δ=732d2H;721d2H;536s1H;443s1H;432dbr1H;339-358m4H;331s6H;103s3H;086s3H;051s3Hb4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアルデヒド2aに記載の化合物35gを70酢酸55mlに溶かした。30°Cで16時間攪拌した。次に、該反応混合物を水中に注いだ。さらに5時間攪拌した。ついで、濾過した。残渣を水で洗浄し、乾燥させ、シリカゲルクロマトグラフィーに付して精製した。22gの表題化合物を得た。1HNMR300MHz、CDCl3:δ=999s1H;780d2H;737d2H;580sbr1H;451dbr1H;058s3Hc4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]安息香酸-15°Cの8Nクロモ硫酸Jonesreagent910μlを、実施例2bに記載の化合物12gのアセトン40ml中溶液に添加した。0°Cで45時間攪拌し、ついで該反応混合物を氷冷塩化ナトリウム飽和溶液300ml中に注いだ。12時間攪拌し、ついで沈殿した反応生成物を濾過した。粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィーに付して精製した。989mgの表題化合物を得た。1HNMR400MHz、CDCl3:δ=800d2H;730d2H;580sbr1H;450dbr1H;059s3Hd4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]-NN-ジメチルベンズアミドトリエチルアミン20μl、ジメチルアミン69μlおよび2-1H-ベンゾトリアゾール-1-イル-1133-テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレートTBTU43mgを、実施例2cに記載の化合物60mgのNN-ジメチルホルムアミド2ml中溶液に添加した。該反応混合物を23°Cで16時間攪拌し、ついで酢酸エチル50mlで希釈した。該溶液を炭酸水素ナトリウム飽和溶液および塩化ナトリウム飽和溶液で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させた。粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィーに付して精製した。48mgの表題化合物を得た。1HNMR300MHz、CDCl3:δ=739d2H;725d2H;583sbr1H;451dbr1H;312sbr3H;303sbr3H;060s3H2cに記載の化合物および個々のアミンより、実施例2dと同様にして、実施例3-10を合成した:平行合成により、以下の記載にしたがって、実施例11-72を生成した:カルボン酸DMF中05M懸濁液、04mL、02ミリモル、1当量を20°Cで保護気体下に置き、アミンDMF中05M溶液、05mL、025ミリモル、125当量およびジイソプロピルエチルアミン0175mL、1ミリモル、5当量を攪拌しながら連続して添加し、0°Cに冷却し、最後に2-プロパンホスホン酸無水物DMF中50溶液、023mL、039ミリモル、195当量を加えた。0°Cでさらに10分経過した後、20°Cに加熱し、20°Cで10時間攪拌した。後処理のために、該反応混合物をメタノール3mLで希釈し、移して濃縮させた。残渣を1mLのDMSOおよび1mLのアセトニトリル/水9:1に溶かし、沈殿物を濾過し、該溶液をHPLCで精製し、HPLC-MSWatersHPLC1525μBinaryHPLC、MicromassZQ、MUXUV2488、波長210-350nm、columnWatersXBridgeC1835uM、46x50mm、勾配:01トリフルオロ酢酸/水中1-99アセトニトリル、流速2mL/分、作動時間8分に付して分析した。実施例73:11β17β-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-11-[4-ピペラジン-1-イルカルボニルフェニル]エストラ-49-ジエン-3-オントリフルオロ酢酸047mlを実施例4に記載の化合物166mgのジクロロメタン5ml中溶液に添加した。23°Cで90分間攪拌した後、ついで該反応混合物を氷冷炭酸水素ナトリウム飽和溶液に注いだ。次に、ジクロロメタンで数回抽出した。合わせた有機相を塩化ナトリウム飽和溶液で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させた。粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィーに付して精製した。56mgの表題化合物を得た。1HNMR300MHz、CDCl3:δ=737d2H;728d2H;583sbr1H;450dbr1H;376m2H;349m2H;296m4H;059s3H実施例74:11β17β-11-{4-[4-アセチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-3-オントリエチルアミン42μlおよび無水酢酸14μlを、実施例73に記載の化合物70mgのジクロロメタン25ml中溶液に添加した。23°Cで90分間攪拌し、次に該反応混合物を氷冷炭酸水素ナトリウム飽和溶液中に注いだ。ついで、ジクロロメタンで数回抽出した。合わせた有機相を塩化ナトリウム飽和溶液で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させた。粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィーに付して精製した。35mgの表題化合物を得た。1HNMR300MHz、CDCl3:δ=734d2H;724d2H;579sbr1H;446dbr1H;335-385m8H;212s3H;058s3H実施例75:1-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}ピペリジン-4-カルボン酸2N水酸化ナトリウム溶液053mlを実施例6に記載の化合物225mgのメタノール5ml中溶液に添加した。23°Cで25時間攪拌し、ついで該反応混合物を氷水60ml中に注いだ。次に、2N塩酸25mlで酸性にし、さらに16時間攪拌した。得られた沈殿物を吸引濾過し、水で洗浄した。粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィーに付して精製した。139mgの表題化合物を得た。1HNMR400MHz、CDCl3:δ=728d2H;720d2H;576sbr1H;443dbr1H;051s3H実施例76:2-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}アミノ安息香酸水酸化リチウム16mgの水466μl中溶液を、実施例10に記載の化合物43mgのテトラヒドロフラン2ml中溶液に添加した。23°Cで19時間攪拌した。ついで、該反応混合物を1mlの水で希釈し、ついで04mlの2N塩酸で酸性にした。酢酸エチルで数回抽出した。合わせた有機相を塩化ナトリウム飽和溶液で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させた。粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィーに付して精製した。14mgの表題化合物を得た。1HNMR400MHz、CDCl3:δ=893d1H;813d1H;792d2H;765tbr1H;727d2H;715tbr1H;587sbr1H;445dbr1H;050s3H実施例77:3-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}アミノ安息香酸実施例76と同様にして、テトラヒドロフランと水の混合液中で水酸化リチウムと反応させることにより、表題化合物46mgを実施例57に記載の化合物115mgより得た。1HNMR300MHz、CDCl3:δ=819m2H;778-790m3H;747tbr1H;728m2H;579sbr1H;448dbr1H;057s3H実施例78:4-{4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンゾイル}アミノ安息香酸実施例76と同様にして、テトラヒドロフランと水の混合液中で水酸化リチウムと反応させることにより、表題化合物42mgを実施例38に記載の化合物92mgより得た。1HNMR400MHz、CDCl3:δ=825s1H;806d2H;780d2H;771d2H;730d2H;579sbr1H;450dbr1H;057s3H実施例79:4’-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ビフェニル-4-カルボキサミドa5R8S11R13S14S17S-11-[4-ベンジルオキシフェニル]-5’5’13-トリメチル-17-ペンタフルオロエチル-1267811121314151617-ドデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-32’-[13]ジオキサン]-5174H-ジオールマグネシウム片247gをテトラヒドロフラン5mlに懸濁させ、ジブロモエタン50μlを攪拌しながら添加した。1-ブロモ-4-フェニルメトキシベンゼン267gのテトラヒドロフラン115ml中溶液を65°Cで該懸濁液にゆっくりと添加した。得られた溶液を0°Cに冷却した。塩化銅I301mgを加えた。0°Cでさらに10分間攪拌し、次に実施例1aに記載の物質10gのテトラヒドロフラン70ml中溶液をゆっくりと添加した。該反応混合物を約3時間攪拌しながら23°Cに到達させ、ついでこの温度でさらに10時間攪拌した。次に、塩化アンモニウム飽和水溶液を該反応混合物に外部冷却しながら添加した。さらに30分間攪拌し、ついで酢酸エチルで数回抽出した。合わせた有機相を塩化ナトリウム飽和溶液に付して洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させた。粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィーに付して精製し、つづいてジクロロメタンおよびジイソプロピルエーテルの混合液より結晶化させた。97gの表題化合物を得た。1HNMR400MHz、CDCl3:δ=730-750m5H;712d2H;688d2H;502s2H;443s1H;428dbr1H;350-360m3H;342d1H;106s3H;087s3H;056s3Hb5R8S11R13S14S17S-11-[4-ベンジルオキシフェニル]-5’5’13-トリメチル-17-ペンタフルオロエチル-1267811121314151617-ドデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-32’-[13]ジオキサン]-5174H-ジオールギ酸アンモニウム553gおよび活性炭上パラジウム10972mgを、79aに記載の化合物972gのメタノール100ml中溶液に添加した。23°Cでさらに2時間攪拌し、ついでセライト登録商標上で濾過した。濾液を真空下で濃縮した。精製することなく、粗生成物85gを得、次の工程に使用した。1HNMR300MHz、CDCl3:δ=705d2H;670d2H;443sbr1H;427dbr1H;350-358m3H;341sbr1H;194s3H;086s3H;054s3Hc4-[5R8S11R13S14S17S-517-ジヒドロキシ-5’5’13-トリメチル-17-ペンタフルオロエチル-124567811121314151617-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-32’-[13]ジオキサン]-11-イル]フェニル-112233444-ノナフルオロブタン-1-スルホナート0°Cのn-ブチルリチウムのヘキサン中16M溶液1464mlを、79bに記載の化合物916gの無水テトラヒドロフラン100ml中溶液に添加した。0°Cで30分間攪拌し、ついでペルフルオロブタン-1-スルホン酸フルオリド562mlをゆっくりと添加した。ついで、0°Cでさらに15時間攪拌した。次に、該反応混合物を炭酸水素ナトリウム飽和溶液300mlおよび2N水酸化ナトリウム溶液90mlの混合液に注いだ。45分間攪拌し、ついで酢酸エチルで数回抽出した。合わせた有機相を塩化ナトリウム飽和溶液で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させた。得られた粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィーに付して精製した。101gの表題化合物を得た。1HNMR400MHz、CDCl3:δ=728d2H;718d2H;442s1H;434dbr1H;350-358m3H;342d1H;105s3H;086s3H;050s3Hdメチル-4’-[5R8S13S14S17S-517-ジヒドロキシ-5’5’13-トリメチル-17-ペンタフルオロエチル-124567811121314151617-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-32’-[13]ジオキサン]-11-イル]ビフェニル-4-カルボキシレート2N炭酸ナトリウム水溶液167ml、塩化リチウム109g、4-メトキシカルボニルフェニル-ボロン酸212gおよびテトラキストリフェニルホスフィンパラジウム016gを、79cに記載の化合物10gのトルエン100mlおよびエタノール50mlの混合液中溶液に添加した。還流下で2時間煮沸させ、ついで室温に冷却し、水および酢酸エチルを該反応混合物に添加した。次に、相を分け、水相を酢酸エチルで抽出した。合わせた有機相を塩化ナトリウム飽和溶液で洗浄し、硫酸ナトリウム上で乾燥させた。得られた粗生成物をシリカゲルクロマトグラフィーに付し、つづいてジイソプロピルエーテル中に沈殿させて精製した。58gの表題化合物を得た。1HNMR300MHz、CDCl3:δ=808d2H;766d2H;753d2H;730d2H;445s1H;438dbr1H;395s3H;340-360m4H;104s3H;085s3H;057s3He4’-[5R8S13S14S17S-517-ジヒドロキシ-5’5’13-トリメチル-17-ペンタフルオロエチル-124567811121314151617-テトラデカヒドロスピロ[シクロペンタ[a]フェナントレン-32’-[13]ジオキサン]-11-イル]ビフェニル-4-カルボキサミド実施例1gと同様にして、表題化合物395mgが、79eに記載の化合物755mgをボンベ管中85°Cで4日間7モルのメタノール性アンモニア溶液11mlと反応させることで得られた。1HNMR400MHz、CDCl3:δ=787d2H;764d2H;750d2H;731d2H;612sbr1H;568sbr1H;445s1H;439dbr1H;340-360m4H;107s3H;087s3H;058s3Hf4’-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロエチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ビフェニル-4-カルボキサミド実施例2bと同様にして、表題化合物301mgが、79eに記載の化合物390mgを70酢酸9mlと35°Cで16時間反応させることで得られた。1HNMR300MHz、CDCl3:δ=788d2H;764d2H;752d2H;730d2H;617sbr1H;601sbr1H;580sbr1H;450dbr1H;067s3HヒトプロゲステロンAまたはプロゲステロンB受容体およびMTV-LUCレポータ構築物を用いるヒト神経芽腫細胞SK-N-MC細胞の安定した形質転換体におけるプロゲステロン受容体のアンタゴニスト作用ヒトプロゲステロン受容体Bを発現するプラスミドpRChPR-B-neoまたはヒトプロゲステロン受容体Aを発現するプラスミドpRChPR-A-neoおよびレポータ構築物を発現するプラスミドpMMTV-LUCで安定してトランスフェクトされている、SK-N-MC細胞ヒト神経芽腫細胞を、特定の試験化合物の不在陰性対照または漸増量0.01ナノモル/l、0.1ナノモル/l、1ナノモル/l、10ナノモル/l、100ナノモル/lおよび1マイクロモル/lの特定の試験化合物の存在下で24時間インキュベートし、そのアゴニスト効能を測定した。レポータ遺伝子を誘発する陽性対照として、細胞を合成ゲスターゲンのプロメゲストン0.01ナノモル/l、0.1ナノモル/l、1ナノモル/l、10ナノモル/l、100ナノモル/lおよび1マイクロモル/lで処理した。アンタゴニスト活性を測定するのに、細胞を0.1ナノモル/lのプロメゲストンで、付加的に漸増量0.01ナノモル/l、0.1ナノモル/l、1ナノモル/l、10ナノモル/l、100ナノモル/lおよび1マイクロモル/lの特定の試験化合物で処理した。レポータ遺伝子の活性、LUCLUC=ルシフェラーゼを細胞ライゼートにて決定し、RLU相対発光量として測定した。測定したすべての値を効能として、EC50またはIC50濃度として示す。aアゴニスト活性:所定の試験化合物はいずれもアゴニスト活性を示さない。bアンタゴニスト活性:所定の化合物はすべて100アンタゴニスト効能を示す。該化合物のアンタゴニスト効能を表1に示す。堕胎薬としての雌ラットにおける試験本願発明の化合物のアンタゴニスト作用を、一般的な飼育および餌供給の条件にて、性交後5日ないし7日目で妊娠ラット一群6匹に対して試験した。うまく交尾した後、妊娠動物妊娠1日目=d1p.c.の膣スミアに精子が存在するを無作為に選び、処理群と対照群に分けた。ついで、該動物に、皮下的にまたは経口的に、各ケースにて、0.15;0.5;1.5または5mg/kgの試験化合物または1.0ml/kgのビヒクル安息香酸ベンジル/ヒマシ油:14[v/v]を5日目から7日目d5-d7p.c.まで毎日投与した。9日目d9p.c.に剖検を行った。プロゲステロン受容体アンタゴニスト作用を特徴付けするために、着床部位の存在について子宮を検査した。9日目d9p.c.に、着床部位が全くないだけでなく、病理学的に出血した、もしくは異常な着床部位の存在は堕胎として評価した。試験結果を表3に示す。試験化合物は多くの用量で十分な作用を示す。4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロ-エチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミドおよび4’-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロ-エチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ビフェニル-4-カルボキサミドのヒト肝ミクロソームHLMにおける代謝的安定性単離されたヒト肝ミクロソームHLMを用いて一般式Iの化合物の代謝的安定性を評価した。24mlのHLM溶液05mg/mlの蛋白含有物、30μlの試験化合物最終濃度1μMおよび06mlのコファクター混合物=NADPHを生成する3IUのグルコース-6-ホスフェートデヒドロゲナーゼ、146mgのグルコース-6-ホスフェート、12mgのNADPと一緒に37°Cの100mMリン酸塩緩衝液pH74中でインキュベーションを行った。サンプルを6個の時点で採取し2-60分、等容量のメタノールで沈殿させ、上澄中の使用された試験物質の回収量をLC-MS/MS分析を決定する。肝ミクロソームアッセイにおける物質の内因的クリアランスは物質破壊の半減期について認められる値より計算できる。この値を用い、十分に混合されたモデルに従って得られる種々の生理学的特性に基づき、フェーズI反応に関する代謝的インビボクリアランスを予測することは可能である。それに対して試験化合物、4-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロ-エチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ベンズアミドおよび4’-[11β17β-17-ヒドロキシ-3-オキソ-17-ペンタフルオロ-エチルエストラ-49-ジエン-11-イル]ビフェニル-4-カルボキサミドについて予測されるヒトでのインビボクリアランスは、各々、033L/h/kgおよび021L/h/kgと極めて低かった。ラットにて静脈内投与した後のクリアランスおよび半減期の測定試験物質のインビボでのクリアランスおよび半減期を体重が約200-250gの雌ラットにて測定した。このために、試験物質カセット試験、3種までの異なる物質/動物をボーラスとして03-05mg/kgの用量で、PEG400および/またはエタノールなどの相溶性のある可溶化剤を適合する量にて用い、溶解した形態にて尾静脈に2ml/kgの容量で静脈内i.v.投与した。約02mLの血液サンプルを2分、8分、15分、30分、45分、1時間、2時間、4時間、6時間、8時間、24時間の時点で頸静脈にてポリウレタンカテーテルを用いて採取した。血液サンプルをリチウム-ヘパリン管Monovetten商標、Sarstedtに振盪することなく保持し、3000rpmで15分間遠心分離に付した。100μLのアリコートを上澄み血漿より採取し、400μLの冷メタノールを添加することで沈殿させた。沈殿サンプルを-20°Cで一夜凍結させ、ついで3000rpmで15分間もう一度遠心分離に付し、150μlの清澄な上澄みを濃度測定のために採取した。LCMS/MS検出器に連結したAgilent1200HPLCシステムを用いて分析を行った。pKパラメータのpK計算用ソフトウェアによる非線形回帰を介する計算:CL血漿:試験物質の全血漿クリアランスLkg/時間、ここでCL血漿=用量/AUCinf;AUCinf:血漿濃度-時間曲線下の補外領域μg時間/L;CL血液:試験物質の全血液クリアランスLkg/時間、ここでCL血液=CL血漿Cp/Cbであり;Cb/Cp:試験物質の血液中の血漿中に対する濃度分布の割合;t1/2:試験物質の最終半減期時間