式I:式中、R1は、-OH、-CN、-CHO、-OCH3、-OCH2CH3、-OCHCH32、-NO2、-COR10、-COOR10、-SO2R10、-CONH2、-CSNH2、-CONR10NR11R12、-CONR10OR11、-CONR10CR12R13tCONR10R11、-CONR10CR12R13tCOOR11、-C=SR10、-C=NOR11R10、C=NR10R11、及び-SO2NR10R11から選択され;R2は、水素原子、ハロゲン原子、-OH、-CN、-CHO、-OCH3、-OCH2CH3、-OCHCH32、-NO2、-COR10、-COOR10、-SO2R10、-CONR10R11、-CSNR10R11、-CONR10NR11R12、-CONR10OR11、-CONR10CR12R13tCONR10R11、-CONR10CR12R13tCOOR11、-C=SR10、-C=NOR11R10、C=NR10R11、-SO2NR10R11、ヘテロシクリル基、場合により置換されていることのある低級アルキル基、場合により置換されていることのあるアルケニル基、場合により置換されていることのあるアルキニル基、場合により置換されていることのあるアリール基、ハロC1-C6アルキル基、ハロC1-C6アルコキシ基、及びC1-C6アルキルチオ基から選択されるか;あるいは、R1及びR2は、それらが結合する原子と一緒になって、及び-OCH2O-又は-OCH2CH2O-から選択される断片と一緒になって環を形成するものとし、R3は、水素原子、C1-C8炭化水素基、ヘテロシクリル基、アリール基、及びヒドロキシアルキル基から選択され;R4は、水素原子、ヒドロキシル基、アミノ基、低級アルコキシ基、C1-C20アルキル基、及びヒドロキシル基又はカルボニル基で置換されたC1-C20アルキル基から選択され;R5は、低級アルキル基であり;R6は、低級アルキル基であり;R7は、水素原子、NR10R11、及び-OR10から選択されるか;又は、R4、R5、R6、及びR7が一緒になって、1、2、3、又は4環を形成することができ、前記環は、場合により更なる置換基を有し;R8及びR8aは、両方とも水素原子であるか、又は、R8及びR8aが一緒になって、=Oであり;R9は、水素原子及び低級アルキル基から選択され;R10、R11、R12及びR13は、それぞれ独立して、水素原子、場合により置換されていることのある低級アルキル基、場合により置換されていることのあるアルケニル基、場合により置換されていることのあるアルキニル基、場合により置換されていることのあるアリール基、ヒドロキシル基、-NR100R101又は、場合により置換されていることのある低級アルコキシ基であるか、又は、R10及びR11は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、5~7環基で、そのうち3つ以下の構成員がN、O及びSから選択されたヘテロ原子であることができる、場合により置換されていることのある縮合された炭素環式環又は複素環式環を形成し;tは、0、1、2、3、4、5又は6であり;R100及びR101は、それぞれ独立して、水素原子、場合により置換されていることのある低級アルキル基、場合により置換されていることのあるアルケニル基、場合により置換されていることのあるアルキニル基、場合により置換されていることのあるアリール基、ヒドロキシル基、又は場合により置換されていることのある低級アルコキシ基であるか、又は、R100及びR101は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、5~7環基で、そのうち3つ以下の構成員がN、O及びSから選択されたヘテロ原子であることができる、場合により置換されていることのある縮合された炭素環式環又は複素環式環を形成し;Yは、直接結合、又は-CR10R11q-であり、ここで、qは、0、1、2、3、4、又は5であり;Lは、直接結合、又は-CR10R11q-であり;及び、Cyは、Ar1-B-Ar2であり、ここで、Ar1は、存在しないか、あるいは、アリール基又は1~4個のN、O及び/又はS原子を有するヘテロアリール基であり、前記の基は、ハロゲン原子、低級アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、-OR10、-NR10R11、-CN、-COR10又は-COOR10により一置換、二置換又は三置換されていることができ;Bは、直接結合、-O-、-NR10、-SO2、又は-CR10R11s-であり、ここで、sは、0、1、2、3、4又は5であり;及びAr2は、アリール基、又は1~4つのN、O、及び/又はS原子を有するヘテロアリール基であり、前記の基は、ハロゲン原子、低級アルキル基、アルケニル基、アルキニル、シクロアルキル基、-OR10、-NR10R11、-CN、-COR10、又は-COOR10により一置換、二置換又は三置換されていることができるものとし、ここで、Cyが、フェニル基又はビフェニル基である場合は、R1は、-OCH3基以外の基であるで表される化合物。Cyが、式中、Wは、[CR92]n、CR8R8a、O、NR9、S及びCR9=CR9から選択され;そして、nは、1、2、3、4、又は5であるである、請求項1に記載の化合物。式III~VI:式中、R20、R21、及びR22は、それぞれ、水素原子、ヒドロキシル基、アミノ基、低級アルコキシ基、C1-C20アルキル基及びヒドロキシル基又はカルボキニル基で置換されたC1-C20アルキル基から選択されるか;又はR20及びR21は、それらが結合する炭素と一緒になって、-CO、又は-CSを形成し;又はR20及びR21は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、環を形成するものとするで表される、請求項1に記載の化合物。式:で表される、請求項1に記載の化合物。から選択される、請求項1に記載の化合物。Cy-R1R2が、式:式中、Zは、CR10又はNであるが、但し、a近位環への遠位環の結合点において、Zは、炭素原子でなければならないものとし、かつbR1及びR2の結合点において、Zは、それぞれCR1及びCR2であるものとするで表される、請求項1に記載の化合物。Cy-R1R2が、式:で表される、請求項6に記載の化合物。R1及びR2の一方が、Bに対してパラ位に存在し、そして、R1及びR2のもう一方が水素原子である、請求項7に記載の化合物。Ar2が、フェニル基であり、R1又はR2の一方がBに対してパラ位に存在する、請求項1に記載の化合物。Cy-R1R2が、式:で表される請求項9に記載の化合物。他の請求項のいずれか一項に記載の化合物及び薬学的に許容可能な担体を含む医薬製剤。オピオイド受容体の結合に関連する病態又は疾患の予防又は治療が必要な患者において、前記病態又は疾患を予防又は治療する方法であって、他の請求項のいずれか一項に記載の化合物の有効量を含む組成物を前記患者に投与する工程を含む、前記方法。前記疾患又は病態が、痛み、かゆみ、下痢、過敏性腸症候群、胃腸運動障害、肥満症、呼吸抑制、痙攣、咳、痛覚過敏、炎症、変形性関節症、及び薬物嗜癖からなる群から選択される、請求項12に記載の方法。前記薬物嗜癖が、ヘロイン、コカイン、ニコチン、アンフェタミン、及びアルコール嗜癖から選択される、請求項13に記載の方法。病態が痛みであり、組成物が更に、オピオイドの有効量を含む、請求項13に記載の方法。病態が変形性関節症であり、組成物が更に、オピオイドの有効量を含む、請求項13に記載の方法。式Ia:式中、R1及びR2は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、-OH、-CN、-CHO、-OCH3、-OCH2CH3、-OCHCH32、ヘテロシクリル基、場合により置換されていることのある低級アルキル基、場合により置換されていることのあるアルケニル基、場合により置換されていることのあるアルキニル基、場合により置換されていることのあるアリール基、ハロC1-C6アルキル基、ハロC1-C6アルコキシル基、C1-C6アルキルチオ基、-NO2、-COR10、-SO2R10、-CONR10R11、-C=SR10、-C=NOR11R10、C=NR10R11及び-SO2NR10R11から選択されるか;あるいは、R1及びR2は、それらが結合する原子と一緒になって、及び、-OCH2O-又は-OCH2CH2O-から選択される断片と一緒になって環を形成するものとするが、但し、R1及びR2の両方が、水素原子であることができないものとし;R3は、水素原子、C1-C8炭化水素基、ヘテロシクリル基、アリール基及びヒドロキシアルキル基から選択され;R4は、水素原子、ヒドロキシル基、アミノ基、低級アルコキシ基、C1-C20アルキル基、及びヒドロキシル基又はカルボニル基で置換されたC1-C20アルキル基から選択され;R5は、低級アルキル基であり;R6は、低級アルキル基であり;R7は、水素原子、NR10R11及び-OR10から選択されるか;又はR4、R5、R6及びR7が一緒になって、1~4環を形成することができ、前記環は、場合により更なる置換基を有するものとし;R8及びR8aは、両方ともに水素原子であるか、又は、R8及びR8aが一緒になって、=Oであるものとし;R9は、水素原子及び低級アルキル基から選択され;R10及びR11は、それぞれ独立して、水素原子、場合により置換されていることのある低級アルキル基、場合により置換されていることのあるアルケニル基、場合により置換されていることのあるアルキニル基、場合により置換されていることのあるアリール基、ヒドロキシル基、-NR100R101、及び場合により置換されていることのある低級アルコキシ基であるか、又はR10及びR11は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、5~7環基で、そのうち3つ以下の構成員がN、O及びSから選択されたヘテロ原子であることができる、場合により置換されていることのある縮合された炭素環式環又は複素環式環を形成するものとし;R100及びR101は、それぞれ独立して、水素原子、場合により置換されていることのある低級アルキル基、場合により置換されていることのあるアルケニル基、場合により置換されていることのあるアルキニル基、場合により置換されていることのあるアリール基、ヒドロキシル基、又は場合により置換されていることのある低級アルコキシ基であるか、又は、R100及びR101は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、5~7環基で、そのうち3つ以下の構成員がN、O及びSから選択されたヘテロ原子であることができる、場合により置換されていることのある縮合された炭素環式環又は複素環式環を形成するものとし;Yは、直接結合又は-CR10R11q-であり、ここで、qは、0、1、2、3、4又は5であり;そして、Cyは、Ar1-B-Ar2であり、ここで、Ar1は、存在しないか、あるいは、アリール基又は1~4つのN、O及び/又はS原子を有するヘテロアリール基であり、前記の基は、置換されていないか、又はハロゲン原子、低級アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、-OR10、-NR10R11、-CN、-COR10又は-COOR10により一置換、二置換又は三置換されていることができ;Bは、直接結合、-O-、-NR10、-SO2、又は-CR10R11s-であり、ここでsは、0、1、2、3、4又は5であり;及びAr2は、アリール基、又は1~4個のN、O及び/又は、S原子を有するヘテロアリール基であり、前記の基は、置換されていないか、あるいは、ハロゲン原子、低級アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、-OR10、-NR10R11、-CN、-COR10又は-COOR10により一置換、二置換又は三置換されていることができ、ここで、Cyがフェニル基又はビフェニル基である場合、R1は、-OCH3基以外の基であるで表される化合物。Cyが、式中、Wは[CR92]n、CR8R8a、O、NR9、S及びCR9=CR9から選択され;そして、nは、1、2、3、4又は5であるである、請求項17に記載の化合物。Cyが、である、請求項18に記載の化合物。式で表される、請求項17~19のいずれか一項に記載の化合物。Cy-R1R2が、式:式中、Zは、CR10又はNであるが、但し、a近位環への遠位環の結合点において、Zは炭素原子でなければならないものとし、かつbR1及びR2の結合点において、Zはそれぞれ、CR1及びCR2であるものとするで表される、請求項17~20のいずれか一項に記載の化合物。式:で表される、請求項21に記載の化合物。式:で表される、請求項22に記載の化合物。R1及びR2の一方は遠位環の結合点に対してパラ位にあり、R1及びR2のもう一方は水素原子である、請求項17~23のいずれか一項に記載の化合物。R1が、-CONH2である、請求項17~24のいずれか一項に記載の化合物。R2が、-CONR10R11である、請求項17~25のいずれか一項に記載の化合物。他の請求項のいずれか一項に記載の化合物及び薬学的に許容可能な担体を含む医薬製剤。オピオイド受容体の結合に関連する病態又は疾患の予防又は治療が必要な患者において、前記病態又は疾患を予防又は治療する方法であって、他の請求項のいずれか一項に記載の化合物の有効量を含む組成物を前記患者に投与する工程を含む、前記方法。前記疾患又は病態が、痛み、かゆみ、下痢、過敏性腸症候群、胃腸運動障害、肥満症、呼吸抑制、痙攣、咳、痛覚過敏、炎症、変形性関節症、及び薬物嗜癖からなる群から選択される、請求項28に記載の方法。前記薬物嗜癖が、ヘロイン、コカイン、ニコチン、アンフェタミン、及びアルコール嗜癖から選択される、請求項29に記載の方法。病態が痛みであり、組成物が更に、オピオイドの有効量を含む、請求項29に記載の方法。病態が変形性関節症であり、組成物が更に、オピオイドの有効量を含む、請求項29に記載の方法。前記R10及びR11が水素原子である、他の請求項のいずれか一項に記載の方法又は化合物。R1が、-OH、-CHO、-CONH2-CONHCH2CONH2、-CONHCH2CH2CONH2、-CONHCH2COOH、又は-CONHCH2CH2COOHであるか;又はR1及びR2が、それらが結合する原子と一緒になって、-OCH2O-と縮合環を形成する他の請求項のいずれかに記載の方法又は化合物。R2が、Hである、他の請求項のいずれか一項に記載の方法又は化合物。R1が、-OH、-CN、-CHO、-OCH3、-OCH2CH3、-OCHCH32、-NO2、-COR10、-COOR10、-SO2R10、-CONH2、-CSNH2、-CONR10NR11R12、-CONR10OR11、-CONR10CR12R13tCONR10R11、-CONR10CR12R13tCOOR11、-C=SR10、-C=NOR11R10、C=NR10R11、及び-SO2NR10R11から選択され;R2が、-OH、-CN、-CHO、-OCH3、-OCH2CH3、-OCHCH32、-NO2、-COR10、-COOR10、-SO2R10、-CONR10R11、-CSNR10R11、-CONR10NR11R12、-CONR10OR11、-CONR10CR12R13tCONR10R11、-CONR10CR12R13tCOOR11、-C=SR10、-C=NOR11R10、C=NR10R11、-SO2NR10R11、ヘテロシクリル基、場合により置換されていることのある低級アルキル基、場合により置換されていることのあるアルケニル基、場合により置換されていることのあるアルキニル基、場合により置換されていることのあるアリール基、ハロC1-C6アルキル基、ハロC1-C6アルコキシル基、及びC1-C6アルキルチオ基から選択されるか;あるいは、R1及びR2は、それらが結合する原子と一緒になって、及び、-OCH2O-又は-OCH2CH2O-から選択される断片と一緒になって環を形成するものとする、他の請求項のいずれか一項に記載の化合物。Cy-R1R2が式:式中、R1及びR2の結合点において、Zが、それぞれ、CR1及びCR2であることができるである、請求項3に記載の化合物。R1がBに対してパラ位にあり、そしてR2が、水素原子又はメチル基であるか;又は、R1及びR2は、それらが結合する原子と一緒になって、及び、-OCH2O-又は-OCH2CH2O-から選択される断片と一緒になって環を形成する、請求項37に記載の化合物。