"立体異性形態のいずれか若しくは任意の比率の立体異性形態の混合物にある式I、[式中、Aは、NH、O及びSからなる群より選ばれ;Xは、C1-C6-アルカンジイル、C2-C6-アルケンジイル、C2-C6-アルキンジイル、C3-C7-シクロアルカンジイル及びC1-C6-アルカンジイル-オキシからなる群より選ばれ、それらのすべては、フッ素及びヒドロキシルからなる群より選ばれる1つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって場合により置換されており、ここでC1-C6-アルカンジイルオキシ基の酸素原子は、基R2に結合されており;Yは、式Iに示された環窒素原子に加えて、N、O及びSからなる群より選ばれる0、1、2又は3個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む4員~7員飽和又は部分不飽和単環式又は二環式複素環であり、ここでさらなる環窒素原子の1又は2個は、水素原子又はC1-C4-アルキル置換基を担持してもよく、そして環硫黄原子の1個は、1又は2個のオキソ基を担持してもよく、そして複素環は1つ又はそれ以上の環炭素原子で同一又は異なるC1-C4-アルキル置換基によって場合により置換されており;R1は、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C3-C7-シクロアルキル-CtH2t-及びHet-CtH2t-からなる群より選ばれ、ここにおいてtは0、1、2及び3からなる群より選ばれ;R2は、フェニレン並びにN、O及びSからなる群より選ばれる1、2又は3個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む芳香族5員又は6員単環式複素環の二価基からなる群より選ばれ、ここで環窒素原子の1個は水素原子又は置換基R21を担持してもよく、そしてフェニレン及び芳香族複素環の二価基は、1つ又はそれ以上の環炭素原子で同一又は異なる置換基R22によって場合により置換されており;R3は、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C3-C7-シクロアルキル-CuH2u-及びHet-CvH2v-からなる群より選ばれ、ここにおいてu及びvは1及び2からなる群より選ばれるか、又はR3は、N、O及びSからなる群より選ばれる0、1、2、3若しくは4個の同一若しくは異なる環ヘテロ原子を含む、飽和若しくは不飽和3員~10員単環式若しくは二環式環の基であり、ここで環窒素原子の1若しくは2個は、水素原子若しくはC1-C4-アルキル置換基を担持してもよく、そして環硫黄原子の1若しくは2個は、1若しくは2個のオキソ基を担持してもよく、そして環の基は、1つ若しくはそれ以上の環炭素原子で同一若しくは異なる置換基R31によって場合により置換されているが、但し、AがSを表す場合、R3はC1-C6-アルキルを表すことができず;R4は、水素、C1-C4-アルキル及びC3-C7-シクロアルキル-CzH2z-からなる群より選ばれ、ここでzは0、1及び2からなる群より選ばれ;R21は、C1-C4-アルキル、及びC3-C7-シクロアルキル-CwH2w-、及びオキシからなる群より選ばれ、ここでwは0、1及び2からなる群より選ばれ;R22は、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4-アルキル-、C1-C4-アルキルオキシ、C1-C4-アルキル-SOm-、アミノ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、C1-C4-アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル及びアミノスルホニルからなる群より選ばれ;R31は、ハロゲン、C1-C4-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、ヒドロキシ、C1-C4-アルキルオキシ、オキソ、C1-C4-アルキル-SOm-、アミノ、C1-C4-アルキルアミノ、ジC1-C4-アルキルアミノ、C1-C4-アルキルカルボニルアミノ、C1-C4-アルキルスルホニルアミノ、ニトロ、シアノ、C1-C4-アルキルカルボニル、アミノスルホニル、C1-C4-アルキルアミノスルホニル及びジC1-C4-アルキルアミノスルホニルからなる群より選ばれ;Hetは、N、O及びSからなる群より選ばれる1又は2個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合される飽和4員~7員単環式複素環の基であり、ここで複素環の基はフッ素及びC1-C4-アルキルからなる群より選ばれる1つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって場合により置換されており;mは、0、1及び2からなる群より選ばれ、ここですべての数mは互いに独立しており;ここで、すべてのシクロアルキル及びシクロアルカンンジイル基は、互いに独立して、そして他の置換基と独立して、フッ素及びC1-C4-アルキルからなる群より選ばれる1つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって場合により置換されており;ここで、すべてのアルキル、アルカンジイル、CtH2t、CuH2u、CvH2v、CwH2w、CzH2z、アルケニル、アルケンジイル、アルキニル及びアルキンジイル基は、互いに独立して、そして他の置換基と独立して、1つ又はそれ以上のフッ素置換基によって場合により置換されている]の化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はこのような化合物若しくはこのような塩の生理学的に許容しうる溶媒和物。AがO及びSからなる群より選ばれる、請求項1に記載された、立体異性形態のいずれか、若しくは任意の比率の立体異性形態の混合物にある式Iの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はこのような化合物若しくはこのような塩の生理学的に許容しうる溶媒和物。XがC1-C6-アルカンジイル、C2-C6-アルケンジイル及びC1-C6-アルカンジイル-オキシからなる群より選ばれる、請求項1又は2に記載された、立体異性形態のいずれか、若しくは任意の比率の立体異性形態の混合物にある式Iの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はこのような化合物若しくはこのような塩の生理学的に許容しうる溶媒和物。Yが式Iに示された環窒素原子に加えて、N、O及びSからなる群より選ばれる0又は1個の環ヘテロ原子を含む4員~7員飽和単環式又は二環式複素環であり、ここでさらなる環窒素原子は、水素原子又はC1-C4-アルキル置換基を担持してもよく、そして環硫黄原子は、1又は2個のオキソ基を担持してもよく、そして複素環は1つ又はそれ以上の環炭素原子で同一又は異なるC1-C4-アルキル置換基によって場合により置換されている、請求項1~3のいずれか1項に記載された、立体異性形態のいずれか、若しくは任意の比率の立体異性形態の混合物にある式Iの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はこのような化合物若しくはこのような塩の生理学的に許容しうる溶媒和物。R1がC1-C6-アルキル及びC3-C7-シクロアルキル-CtH2t-からなる群より選ばれ、ここにおいてtは0、1及び2からなる群より選ばれる、請求項1~4のいずれか1項に記載された、立体異性形態のいずれか、若しくは任意の比率の立体異性形態の混合物にある式Iの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はこのような化合物若しくはこのような塩の生理学的に許容しうる溶媒和物。R2がフェニレン及びピリジンジイルからなる群より選ばれ、ここでフェニレン及びピリジンジイルは、1つ又はそれ以上の環炭素原子で同一又は異なる置換基R22によって場合により置換されている、請求項1~4のいずれか1項に記載された、立体異性形態のいずれか、若しくは任意の比率の立体異性形態の混合物にある式Iの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はこのような化合物若しくはこのような塩の生理学的に許容しうる溶媒和物。R3がC1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル-CuH2u-及びHet-CvH2v-からなる群より選ばれ、ここにおいてu及びvは1及び2からなる群より選ばれるか、又はR3がN、O及びSからなる群より選ばれる0、1若しくは2個の同一若しくは異なる環ヘテロ原子を含む、飽和若しくは不飽和3員~10員単環式若しくは二環式環の基であり、ここで環窒素原子の1若しくは2個は、水素原子若しくはC1-C4-アルキル置換基を担持してもよく、そして環硫黄原子の1個は、1若しくは2個のオキソ基を担持してもよく、そして環の基は、1つ若しくはそれ以上の環炭素原子で同一若しくは異なる置換基R31によって場合により置換されているが、但し、AがSを表す場合、R3はC1-C6-アルキルを表すことができず;HetがN、O及びSからなる群より選ばれる1個の環ヘテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合される飽和4員~6員単環式複素環の基であり、ここで複素環の基はフッ素及びC1-C4-アルキルからなる群より選ばれる1つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって場合により置換されている;請求項1~6のいずれか1項に記載された、立体異性形態のいずれか、若しくは任意の比率の立体異性形態の混合物にある式Iの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はこのような化合物若しくはこのような塩の生理学的に許容しうる溶媒和物。AがO及びSからなる群より選ばれ;XがC1-C6-アルカンジイル、C2-C6-アルケンジイル及びC1-C6-アルカンジイル-オキシからなる群より選ばれ;Yが式Iに示された環窒素原子に加えて、N、O及びSからなる群より選ばれる0又は1個の環ヘテロ原子を含む4員~7員飽和単環式又は二環式複素環であり、ここでさらなる環窒素原子は、水素原子又はC1-C4-アルキル置換基を担持してもよく、そして環硫黄原子は、1又は2個のオキソ基を担持してもよく、そして複素環は1つ又はそれ以上の環炭素原子で同一又は異なるC1-C4-アルキル置換基によって場合により置換されており;R1がC1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル-CtH2t-及びHet-CtH2t-からなる群より選ばれ、ここでtは0、1及び2からなる群より選ばれ;R2がフェニレン及びピリジンジイルからなる群より選ばれ、ここでフェニレン及びピリジンジイルは、1つ又はそれ以上の環炭素原子で同一又は異なる置換基R22によって場合により置換されており;R3がC1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル-CuH2u-及びHet-CvH2v-からなる群より選ばれ、ここにおいてu及びvは1及び2からなる群より選ばれるか、又はR3がN、O及びSからなる群より選ばれる0、1若しくは2個の同一若しくは異なる環ヘテロ原子を含む、飽和若しくは不飽和3員~10員単環式若しくは二環式環の基であり、ここで環窒素原子の1若しくは2個は、水素原子若しくはC1-C4-アルキル置換基を担持してもよく、そして環硫黄原子の1個は、1若しくは2個のオキソ基を担持してもよく、そして環の基は、1つ若しくはそれ以上の環炭素原子で同一若しくは異なる置換基R31によって場合により置換されているが、但し、AがSを表す場合、R3はC1-C6-アルキルを表すことができず;HetがN、O及びSからなる群より選ばれる1個の環ヘテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合される飽和4員~6員単環式複素環の基であり、ここで複素環の基はフッ素及びC1-C4-アルキルからなる群より選ばれる1つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって場合により置換されている;請求項1~7のいずれか1項に記載された、立体異性形態のいずれか、若しくは任意の比率の立体異性形態の混合物にある式Iの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はこのような化合物若しくはこのような塩の生理学的に許容しうる溶媒和物。AがOであり;XがC1-C6-アルカンジイル及びC1-C6-アルカンジイルオキシからなる群より選ばれ;Yが式Iに示された環窒素原子に加えて、さらなる環ヘテロ原子を含まない4員~6員飽和単環式複素環であり、ここで環は1つ又はそれ以上の環炭素原子で同一又は異なるC1-C4-アルキル置換基によって場合により置換されており;R1がC1-C6-アルキル及びC3-C7-シクロアルキル-CtH2t-からなる群より選ばれ、ここでtは0及び1からなる群より選ばれ;R2が1つ又はそれ以上の環炭素原子で同一又は異なる置換基R22によって場合により置換されるフェニレンであり;R3がC3-C7-シクロアルキル-CuH2u-及びHet-CvH2v-からなる群より選ばれ、ここにおいてu及びvは1及び2からなる群より選ばれるか、又はR3がN、O及びSからからなる群より選ばれる0、1若しくは2個の同一若しくは異なる環ヘテロ原子を含む、飽和若しくは不飽和3員~10員単環式若しくは二環式環の基であり、ここで環窒素原子の1若しくは2個は、水素原子若しくはC1-C4-アルキル置換基を担持してもよく、そして環硫黄原子の1個は、1若しくは2個のオキソ基を担持してもよく、そして環の基は、1つ若しくはそれ以上の環炭素原子で同一若しくは異なる置換基R31によって場合により置換されているが、但し、AがSを表す場合、R3はC1-C6-アルキルを表すことができず;R4が水素及びC1-C4-アルキルからなる群より選ばれ;R22がハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4-アルキル及びC1-C4-アルキルオキシからなる群より選ばれ;R31がハロゲン、C1-C4-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、ヒドロキシル及びC1-C4-アルキルオキシからなる群より選ばれ;HetがO及びSからなる群より選ばれる1個の環ヘテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合される飽和4員~6員単環式複素環の基であり、ここで複素環の基はフッ素及びC1-C4-アルキルからなる群より選ばれる1つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって場合により置換されており;ここで、すべてのシクロアルキル基は、互いに独立して、そして他の置換基と独立して、フッ素及びC1-C4-アルキルからなる群より選ばれる1つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって場合により置換されており;ここで、すべてのアルキル、アルカンジイル、CtH2t、CuH2u及びCvH2v基は、互いに独立して、そして他の置換基と独立して、1つ又はそれ以上のフッ素置換基によって場合により置換されている;請求項1~8のいずれか1項に記載された、立体異性形態のいずれか、若しくは任意の比率の立体異性形態の混合物にある式Iの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はこのような化合物若しくはこのような塩の生理学的に許容しうる溶媒和物。S-1-2-{4-[5-25-ジフルオロフェノキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}アセチルピロリジン-2-カルボン酸S-1-2-{4-[5-trans-2-フルオロシクロヘキシルオキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}アセチルピロリジン-2-カルボン酸S-1-2-{4-[5-2-フルオロフェノキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}アセチルピロリジン-2-カルボン酸S-1-2-{4-[5-5-フルオロ-2-メチルフェノキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}アセチルピロリジン-2-カルボン酸S-1-2-{4-[5-3-フルオロ-4-メチルフェノキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}アセチルピロリジン-2-カルボン酸S-1-2-{26-ジメチル-4-[7-プロポキシ-5-ピリジン-3-イルオキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]フェノキシ}アセチルピロリジン-2-カルボン酸S-1-2-{4-[5-24-ジフルオロフェノキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}アセチルピロリジン-2-カルボン酸S-1-{2-[26-ジメチル-4-5-フェノキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル-フェノキシ]アセチル}ピロリジン-2-カルボン酸及びS-1-2-{4-[5-3-クロロフェノキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}アセチルピロリジン-2-カルボン酸からなる群より選ばれる、請求項1~9のいずれか1項に記載された、式Iの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はこのような化合物若しくはこのような塩の生理学的に許容しうる溶媒和物。式IIの化合物を式IIIの化合物と反応させる、式中、式II及びIIIの化合物中の基A、X、Y、R1、R2、R3及びR4は、式Iの化合物に定義された通りであり、そしてさらなる官能基は、保護された形態又は前駆体基の形態で存在してもよく、そして基L1は、ハロゲン原子又は-SO-Alk若しくは-SO2-Alkであり、ここにおいてAlkはC1-C4-アルキルである請求項1~10のいずれか1項に記載された式Iの化合物の製造方法。請求項1~10のいずれか1項に記載された少なくとも1つの式Iの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はこのような化合物若しくはこのような塩の生理学的に許容しうる溶媒和物、及び薬学的に許容しうる担体を含んでなる医薬組成物。医薬として使用するための請求項1~10のいずれか1項に記載された式Iの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はこのような化合物若しくはこのような塩の生理学的に許容しうる溶媒和物。創傷治癒障害を治療するための請求項1~10のいずれか1項に記載された式Iの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はこのような化合物若しくはこのような塩の生理学的に許容しうる溶媒和物。創傷治癒のための請求項1~10のいずれか1項に記載された式Iの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はこのような化合物若しくはこのような塩の生理学的に許容しうる溶媒和物。糖尿病患者の創傷治癒のための請求項1~10のいずれか1項に記載された式Iの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はこのような化合物若しくはこのような塩の生理学的に許容しうる溶媒和物。糖尿病性足症候群を治療するための請求項1~10のいずれか1項に記載された式Iの化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はこのような化合物若しくはこのような塩の生理学的に許容しうる溶媒和物。本発明の目的は、具体的には創傷治癒、そして特に糖尿病患者における創傷治癒障害の治療に適した化合物を提供することである。さらに、糖尿病性足症候群DFSの治療に適した化合物を提供することが、望まれていた。さらにまた、Edg-1受容体シグナル経路の再現可能な活性化を達成し、それによって薬理学的期間、Edg-1シグナル経路の持続的活性化を可能することが望まれていた。本発明は、式I、式中、A、R1、R2、R3、R4、X及びYは、下に定義された通りであるのオキサゾロピリミジン化合物に関する。従って、式Iの化合物の作用機序は、EDG-1シグナル経路の脱感作に基づくものではなく、そのため、特許文献1に記載された作用機序とは、全く異なる。さらに、本発明は、式Iの化合物の製造方法、特に医薬中の活性成分としてのその使用、及びそれを含んでなる医薬組成物に関する。健常者と比較して、糖尿病の患者は、特に、例えば不十分な血糖調節により生じた長期的高血糖の場合、創傷治癒が遅く、そして感染率が上昇する。原因としては、特に小血管領域における循環障害が関与しており、それは組織の酸素及び栄養分供給障害に至る。さらに、角化細胞、線維芽細胞及び皮膚の内皮細胞の細胞分裂及び細胞移動速度が低下する。さらに、食作用細菌を取り込んで分解するの低下したさまざまな顆粒球防衛細胞の活性が制限される。また、高血糖値では細菌に対する抗体免疫グロブリンの作用も制限される。従って、糖尿病患者における創傷及び感染は、ある特定の方法で看護しなければならない。Edg-1受容体は、現在8種の同定されたクラスAGPCRG-タンパク質共役受容体の内皮分化遺伝子Edg受容体ファミリーのメンバーである。このファミリーは、スフィンゴシン-1-リン酸S1P-活性化受容体5種のメンバー及びリゾホスファチジン酸によって活性化される受容体LPA;3種のメンバーのサブファミリーに分けることができる。内因性リガンドS1Pは、Edg受容体ファミリー、すなわち、Edg-1=S1P1、Edg-3=S1P3、Edg-5=S1P2、Edg-6=S1P4及びEdg-8S1P5からのGPCRを活性化することによって種々の細胞タイプに作用する多能性リゾリン脂質である。S1Pは、細胞内メッセンジャーとしても記載されているが、S1Pの多くの細胞反応は、Edg受容体の活性化により仲介される。S1Pは、スフィンゴシンキナーゼSPHKの酵素ファミリーによって生成され、そして種々のホスファターゼ又はリアーゼによって分解される。本発明は、立体異性形態のいずれか若しくは任意の比率の立体異性形態の混合物にある式I、[式中、Aは、NH、O及びSからなる群より選ばれ;Xは、C1-C6-アルカンジイル、C2-C6-アルケンジイル、C2-C6-アルキンジイル、C3-C7-シクロアルカンジイル及びC1-C6-アルカンジイル-オキシからなる群より選ばれ、それらのすべては、フッ素及びヒドロキシルからなる群より選ばれる1つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって場合により置換されており、ここでC1-C6-アルカンジイルオキシ基の酸素原子は、基R2に結合されており;Yは、式Iに示された環窒素原子に加えて、N、O及びSからなる群より選ばれる0、1、2又は3個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む4員~7員飽和又は部分不飽和単環式又は二環式複素環であり、ここでさらなる環窒素原子の1又は2個は、水素原子又はC1-C4-アルキル置換基を担持してもよく、そして環硫黄原子の1個は、1又は2個のオキソ基を担持してもよく、そして複素環は1つ又はそれ以上の環窒素原子で同一又は異なるC1-C4-アルキル置換基によって場合により置換されており;R1は、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C3-C7-シクロアルキル-CtH2t-及びHet-CtH2t-からなる群より選ばれ、ここにおいてtは0、1、2及び3からなる群より選ばれ;R2は、フェニレン並びにN、O及びSからなる群より選ばれる1、2又は3個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む芳香族5員又は6員単環式複素環の二価基からなる群より選ばれ、ここで環窒素原子の1個は水素原子又は置換基R21を担持してもよく、そしてフェニレン及び芳香族複素環の二価基は、1つ又はそれ以上の環炭素原子で同一又は異なる置換基R22によって場合により置換されており;R3は、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C3-C7-シクロアルキル-CuH2u-及びHet-CvH2v-からなる群より選ばれ、ここにおいてu及びvは1及び2からなる群より選ばれるか、又はR3は、N、O及びSからなる群より選ばれる0、1、2、3若しくは4個の同一若しくは異なる環ヘテロ原子を含む、飽和若しくは不飽和3員~10員単環式若しくは二環式環の基であり、ここで環窒素原子の1若しくは2個は、水素原子若しくはC1-C4-アルキル置換基を担持してもよく、そして環硫黄原子の1若しくは2個は、1若しくは2個のオキソ基を担持してもよく、そして環の基は、1つ若しくはそれ以上の環炭素原子で同一若しくは異なる置換基R31によって場合により置換されているが、但し、AがSを表す場合、R3はC1-C6-アルキルを表すことができず;R4は、水素、C1-C4-アルキル及びC3-C7-シクロアルキル-CzH2z-からなる群より選ばれ、ここでzは0、1及び2からなる群より選ばれ;R21は、C1-C4-アルキル、C3-C7-シクロアルキル-CwH2w-及びオキシからなる群より選ばれ、ここでwは0、1及び2からなる群より選ばれ;R22は、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4-アルキル-、C1-C4-アルキルオキシ、C1-C4-アルキル-SOm-、アミノ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、C1-C4-アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル及びアミノスルホニルからなる群より選ばれ;R31は、ハロゲン、C1-C4-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、ヒドロキシ、C1-C4-アルキルオキシ、オキソ、C1-C4-アルキル-SOm-、アミノ、C1-C4-アルキルアミノ、ジC1-C4-アルキルアミノ、C1-C4-アルキルカルボニルアミノ、C1-C4-アルキルスルホニルアミノ、ニトロ、シアノ、C1-C4-アルキルカルボニル、アミノスルホニル、C1-C4-アルキルアミノスルホニル及びジC1-C4-アルキルアミノスルホニルからなる群より選ばれ;Hetは、N、O及びSからなる群より選ばれる1又は2個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合される飽和4員~7員単環式複素環の基であり、ここで複素環の基はフッ素及びC1-C4-アルキルからなる群より選ばれる1つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって場合により置換されており;mは、0、1及び2からなる群より選ばれ、ここですべての数mは互いに独立しており;ここで、すべてのシクロアルキル及びシクロアルカンンジイル基は、互いに独立して、そして他の置換基と独立して、フッ素及びC1-C4-アルキルからなる群より選ばれる1つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって場合により置換されており;ここで、すべてのアルキル、アルカンジイル、CtH2t、CuH2u、CvH2v、CwH2w、CzH2z、アルケニル、アルケンジイル、アルキニル及びアルキンジイル基は、互いに独立して、そして他の置換基と独立して、1つ又はそれ以上のフッ素置換基によって場合により置換されている]のオキサゾロピリミジン化合物、又はその生理学的に許容しうる塩、又はこのような化合物若しくはこのような塩の生理学的に許容しうる溶媒和物である。式Iの化合物において数回存在することができる基、置換基、ヘテロ環員、数又は他の特徴のような構成要素、例えばアルキル基、R22又はR31のような基、m、u及びvのような数は、すべて互いに独立して示された意味のいずれかを有し、そして各場合、互いに同一又は異なることができる。例えば、ジアルキルアミノ基中のアルキル基は同一又は異なることができる。アルキル、アルケニル及びアルキニル基は、線状、すなわち直鎖、又は分枝状であることができる。また、これは、それらが他の基、例えばアルキルオキシ基=アルコキシ基、アルキルO基、アルキルオキシカルボニル基又はアルキル置換されたアミノ基の一部であるとき、又はそれらが置換されるときにも適用される。それぞれの定義に応じて、アルキル基中の炭素原子数は、1、2、3、4、5若しくは6個、又は1、2、3若しくは4個、又は1、2若しくは3個であることができる。アルキルの例は、メチル、エチル、n-プロピル及びイソプロピルを含むプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル及びtert-ブチルを含むブチル、n-ペンチル、1-メチルブチル、イソペンチル、ネオペンチル及びtert-ペンチルを含むペンチル、並びにn-ヘキシル、33-ジメチルブチル及びイソヘキシルを含むヘキシルである。アルケニル基及びアルキニル基中の二重結合及び三重結合は、任意の位置に存在することができる。本発明の一実施態様において、アルケニル基は1個の二重結合を含み、そしてアルキニル基は1個の三重結合を含む。本発明の一実施態様において、アルケニル基又はアルキニル基は、少なくとも3個の炭素原子を含み、そして二重結合又は三重結合の部分でない炭素原子を介して分子の残りに結合される。アルケニル及びアルキニルの例は、エテニル、プロパ-1-エニル、プロパ-2-エニル=アリル、ブタ-2-エニル、2-メチルプロパ-2-エニル、3-メチルブタ-2-エニル、ヘキサ-3-エニル、ヘキサ-4-エニル、プロパ-2-イニル=プロパルギル、ブタ-2-イニル、ブタ-3-イニル、ヘキサ-4-イニル又はヘキサ-5-イニルである。置換されたアルキル基、アルケニル基及びアルキニル基は、任意の位置で置換されることができるが、但し、個々の化合物が薬物物質としての使用といったような所望の目的にとって十分に安定であり、かつ適している場合に限る。特定の基及び式Iの化合物が薬物物質としての使用といったような所望の目的にとって十分に安定であり、かつ適している必要条件は、一般に式Iの化合物中のすべての基の定義に関して適用される。適用できる限り、アルキル、アルケニル及びアルキニル基に関する上の説明は、アルカンジイル、基CtH2t、CuH2u、CvH2v、CwH2w及びCzH2zのような二価アルキル基並びに基アルケンジイル及びアルキンジイルのような二価アルケニル基及びアルキニル基に同様に対応しており、従って、それらは同様に直鎖及び分枝状であることができる。アルケンジイル及びアルキンジイル基中の二重結合及び三重結合は、任意の位置にあることができる。本発明の一実施態様において、アルケンジイル基は、1個の二重結合を含み、そしてアルキンジイル基は、1個の三重結合を含む。二価アルキル基の例は、-CH2-=メチレン、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-CH2-、-CHCH3-、-CCH32-、-CHCH3-CH2-、-CH2-CHCH3-、-CCH32-CH2-、-CH2-CCH32-であり、二価アルケニル基の例は、-CH=CH-、-CH2-CH=CH-、-CH=CH-CH2-、-CH2-CH=CH-CH2-、-CH2-CH2-CH=CH-、-CCH3=CCH3-であり、そして二価アルキニル基の例は、-C≡C-、-CH2-C≡C-、-C≡C-CH2-、-CCH32-C≡C-、-C≡C-CCH32-、-CH2-C≡C-CH2-、-CH2-CH2-C≡Cである。基CtH2t中の数tのような二価基中の数が、例えば、0=ゼロである場合、CtH2tのような該当する基に結合された2つの基は、単結合を介して互いに直接結合されている。シクロアルキル基中の環炭素原子の数は、3、4、5、6又は7個であることができる。本発明の一実施態様において、シクロアルキル基中の環炭素原子数は、任意の他のシクロアルキル基中の環炭素原子数と独立して、3、4、5又は6個、別の実施態様において3、4又は5個、別の実施態様において3又は4個、別の実施態様において3個、別の実施態様において5、6又は7個、別の実施態様において5又は6個、別の実施態様において6又は7個、別の実施態様において6個である。これは、二価シクロアルキル基、すなわち1又は2個の環炭素原子を介して隣接基に結合することができるシクロアルカンジイル基に同様に適用される。シクロアルキル基の例は、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルである。二価シクロアルキル基の例は、シクロプロパン-11-ジイル、シクロプロパン-12-ジイル、シクロブタン-13-ジイル、シクロペンタン-11-ジイル、シクロペンタン-12-ジイル、シクロペンタン-13-ジイル、シクロヘキサン-11-ジイル、シクロヘキサン-12-ジイル、シクロヘキサン-13-ジイル、シクロヘキサン-14-ジイル、シクロヘプタン-14-ジイルである。シクロアルキル基及びシクロアルカンジイル基は、互いに独立して、そして任意の他の置換基と独立して、任意の位置にあることができる1つ又はそれ以上の同一又は異なるC1-C4-アルキル置換基によって場合により置換され、すなわち、シクロアルキル基は、アルキル置換基によって非置換であるか、又はアルキル置換基、例えば1、2、3若しくは4個、若しくは1若しくは2個のC1-C4-アルキル置換基、例えばメチル基によって置換されることができる。アルキル置換されたシクロアルキル基及びシクロアルカンジイル基の例は、4-メチルシクロヘキシル、4-tert-ブチルシクロヘキシル又は23-ジメチルシクロペンチル、22-ジメチルシクロプロパン-11-ジイル、22-ジメチルシクロプロパン-12-ジイル、22-ジメチルシクロペンタン-13-ジイル、66-ジメチルシクロヘプタン-14-ジイルである。C3-C7-シクロアルキル-CtH2t-のような基を表すことができるシクロアルキルアルキル基の例は、例えば、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、シクロヘプチルメチル、1-シクロプロピルエチル、2-シクロプロピルエチル、1-シクロブチルエチル、2-シクロブチルエチル、2-シクロペンチルエチル、2-シクロヘキシルエチル、2-シクロヘプチルエチルである。アルキル基、二価アルキル基、アルケニル基、二価アルケニル基、アルキニル基、二価アルキニル基、シクロアルキル基及び二価シクロアルキル基は、互いに独立して、そして任意の他の置換基と独立して、任意の位置にあることができる1つ又はそれ以上のフッ素置換基によって場合により置換されており、すなわち、前記基は、フッ素置換基によって非置換であるか、又はフッ素置換基、例えば1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12若しくは13個、若しくは1、2、3、4、5、6、7、8若しくは9個、若しくは1、2、3、4、5、6若しくは7個、若しくは1、2、3、4若しくは5個、若しくは1、2若しくは3個、若しくは1若しくは2個のフッ素置換基によって置換されることができる。このようなフッ素置換された基の例は、トリフルオロメチル、2-フルオロエチル、222-トリフルオロエチル、ペンタフルオロエチル、333-トリフルオロプロピル、22333-ペンタフルオロプロピル、444-トリフルオロブチル、ヘプタフルオロイソプロピル、-CHF-、-CF2-、-CF2-CH2-、-CH2-CF2-、-CF2-CF2-、-CFCH3-、-CCF32-、1-フルオロシクロプロピル、22-ジフルオロシクロプロピル、33-ジフルオロシクロブチル、1-フルオロシクロヘキシル、44-ジフルオロシクロヘキシル、334455-ヘキサフルオロシクロヘキシル、22-ジフルオロシクロプロパン-12-ジイルである。アルキル部分がフッ素置換されたアルキルオキシ基の例は、トリフルオロメトキシ、222-トリフルオロエトキシ、ペンタフルオロエトキシ及び333-トリフルオロプロポキシである。本発明の一実施態様において、任意の他の置換基と独立して式Iの化合物中のシクロアルキル及びシクロアルカンジイル基上に場合により存在するフッ素置換基及びC1-C4-アルキル置換基の総数は、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10又は11個、別の実施態様において1、2、3、4、5、6、7、8又は9個、別の実施態様において1、2、3、4又は5個、別の実施態様において1、2、3又は4個である。フェニル、ナフチル=ナフタレニルのような基及び1つ又はそれ以上の置換基によって場合により置換された芳香族複素環の残基は、非置換であるか又は任意の位置にあることができる、例えば1、2、3、4若しくは5個、若しくは1、2、3若しくは4個、若しくは1、2若しくは3個、若しくは1若しくは2個、若しくは1個の同一若しくは異なる置換基によって置換されることができる。本発明の一実施態様において、式Iの化合物中のニトロ置換基の総数は、2個を超えることはない。親環系において、例えばピロール、イミダゾール、インドール又はベンゾイミダゾール環のような5員環中の環窒素原子上に水素原子を担持する芳香族窒素複素環は、炭素原子上で及び/又はこのような環窒素原子上で置換されることができる。本発明の一実施態様において、このような環窒素原子上の置換基は、C1-C4-アルキル基から選ばれ、すなわち芳香族複素環中のこのような環窒素原子は、水素原子又はC1-C4-アルキル置換基を担持する。芳香族複素環及び任意の他の複素環中の環窒素原子に関して、それらが水素原子又は置換基を担持することができると記載されているとき、このような環窒素原子は、水素原子若しくは置換基を担持するか、又は水素原子若しくは置換基を担持しないかのいずれかである。水素原子又は置換基を担持する環窒素原子は、例えばピロール、イミダゾール、インドール又はベンゾイミダゾール中に、そして飽和環を含む非芳香族環中に存在するように窒素含有芳香族5員環中に存在する。水素原子又は置換基を担持しない環窒素原子は、水素原子又は置換基を担持する環窒素原子に加えて任意のさらなる環窒素原子を含む正に荷電された形態で存在しなければ、芳香環中では、例えばチアゾール、イミダゾール、ピリジン又はベンゾイミダゾール中に存在するように存在し、そして非芳香族環中では、それらが橋頭原子であるか又は二重結合の一部であり、そしてそれらを介して環が結合する環窒素原子として存在する。ピリジン環中の環窒素原子、特にR2を表す芳香族複素環中の環窒素原子のような、式Iの化合物中の芳香族複素環における適した環窒素原子は、オキシ置換基Oを担持してN-オキシドとして存在することもでき、そしてこのような環窒素原子は、第四級塩として、例えばN-メチル塩のようなN-C1-C4-アルキル塩として存在することもでき、ここで本発明の一実施態様において、このような第四級塩中の対アニオンは、生理学的に許容しうる塩を形成する酸から誘導された生理学的に許容しうる陰イオンである。一置換されたフェニル基において、置換基は、2位、3位又は4位にあることができる。二置換されたフェニル基において、置換基は、23位、24位、25位、26位、34位又は35位にあることができる。三置換されたフェニル基において、置換基は234位、235位、236位、245位、246位又は345位にあることができる。ナフチルは、1-ナフチル=ナフタレン-1-イル又は2-ナフチル=ナフタレン-2-イルであることができる。一置換された1-ナフチル基において、置換基は、2、3、4、5、6、7又は8位にあることができる。一置換された2-ナフチル基において、置換基は、1、3、4、5、6、7又は8位にあることができる。二置換されたナフチル基において、置換基は、同様に、それを介してナフチル基が結合された環中及び/又は他の環中の両方の任意の位置にあることができる。一価の残基に関するこの説明は、例えば、R2を表すフェニレン基のようなそれぞれの二価の残基に同様に適用され、従って、それらは同様に非置換であるか又は、例えば、任意の位置にあることができる1、2、3若しくは4個、若しくは1、2若しくは3個、若しくは1若しくは2個、若しくは1個の同一若しくは異なる置換基によって置換されることができる。ヘテロアリール及びヘテロアリーレン基として表されうる、R2又はR3を表す芳香族複素環の基において、並びに基Het及びR3を表す非芳香族複素環式基を含む式Iの化合物中のすべての他の複素環式環において、環ヘテロ原子は、一般にN、O及びSからなる群より選ばれ、ここでNは、水素原子又は置換基を担持しない環窒素原子と同様に水素原子又は置換基を担持する環窒素原子を含む。環ヘテロ原子は、任意の位置にあることができるが、但し、複素環式系が当分野で知られており、そして薬物物質としての使用といったような式Iの化合物の所望の目的のサブグループとして安定かつ適している場合に限る。本発明の一実施態様において、2個の環酸素原子は、任意の複素環の隣接する環位置に存在することでできず、別の実施態様において、酸素及び硫黄からなる群より選ばれる2個の環ヘテロ原子は、任意の複素環の隣接する環位置に存在することができない。飽和環は、環内に二重結合を含まない。不飽和環系は、芳香族又は部分的に芳香族を含む部分不飽和であることができ、後者の場合、二環式環系中の一方の環は芳香族であり、そして環系は非芳香族環中の原子を介して結合されている。それぞれの基に応じて、不飽和環は、環内に1、2、3、4又は5個の二重結合を含むことができる。芳香族基は、環中に6又は10個の非局在化パイ電子の環式系を含む。それぞれの基に応じて、Het及びR3を表す非芳香族基を含む、飽和及び非芳香族不飽和複素環式環は、3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員であることができる。本発明の一実施態様において、芳香族複素環式環は、5員若しくは6員単環式環又は8員、9員若しくは10員二環式環、別の実施態様において5員若しくは6員単環式環又は9員若しくは10員二環式環、別の実施態様において5員又は6員単環式環であり、ここにおいて8員、9員又は10員二環式環は、それぞれ、2つの縮合した5員環、互いに縮合した5員環及び6員環、並びに2つの縮合した6員環で構成される。二環式芳香族複素環式基において、一方又は両方の環は、ヘテロ環員を含むことができ、そして一方又は両方の環は、芳香族であることができる。一般に、芳香環及び非芳香環を含む二環式環系は、それらが芳香環中の炭素原子を介して結合されるとき、芳香族とみなされ、そしてそれらが非芳香環中の炭素原子を介して結合されるとき、非芳香族とみなされる。特に明記しない限り、芳香族複素環式基を含む複素環式基は、任意の適した環炭素原子を介して、そして窒素複素環の場合、任意の適した環窒素原子を介して結合されることができる。本発明の一実施態様において、式Iの化合物中の芳香族複素環式基は、任意の他の芳香族複素環式基と独立して、環炭素原子を介して、別の実施態様において環窒素原子を介して結合される。それぞれの複素環式基の定義に応じて、本発明の一実施態様において、複素環式基中に存在することができる環ヘテロ原子の数は、任意の他の複素環式基中の環ヘテロ原子の数と独立して、1、2、3又は4個、別の実施態様において1、2又は3個、別の実施態様において1又は2個、別の実施態様において1個であり、ここにおいて環ヘテロ原子は同一又は異なることができる。場合により置換された複素環式基は、任意の他の複素環式基と独立して非置換であるか、又は1つ若しくはそれ以上の同一若しくは異なる置換基、例えば1、2、3、4若しくは5個、若しくは1、2、3若しくは4個、若しくは1、2若しくは3個、若しくは1若しくは2個、若しくは1個の置換基によって置換されることができ、それらはそれぞれの基の定義に示されている。複素環式基上の置換基は、任意の位置にあることができる。例えば、ピリジン-2-イル基では、置換基は、3位及び/又は4位及び/又は5位及び/又は6位にあることができ、ピリジン-3-イル基では、置換基は、2位及び/又は4位及び/又は5位及び/又は6位にあることができ、ピリジン-4-イル基では、置換基は、2位及び/又は3位及び/又は5位及び/又は6位にあることができる。芳香族複素環式基、飽和複素環式基及び非芳香族不飽和複素環式基を含む複素環式基を誘導することができる親複素環の例は、アゼト、オキセト、ピロール、フラン、チオフェン、イミダゾール、ピラゾール、[13]ジオキソール、オキサゾール=[13]オキサゾール、イソオキサゾール=[12]オキサゾール、チアゾール=[13]チアゾール、イソチアゾール=[12]チアゾール、[123]トリアゾール、[124]トリアゾール、[124]オキサジアゾール、[134]オキサジアゾール、[124]チアジアゾール、[134]チアジアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピラン、チオピラン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、[13]オキサジン、[14]オキサジン、[13]チアジン、[14]チアジン、[123]トリアジン、[13]ジチイン、[14]ジチイン、[124]トリアジン、[135]トリアジン、[1245]テトラジン、アゼピン、[13]ジアゼピン、[14]ジアゼピン、[13]オキサゼピン、[14]オキサゼピン、[13]チアゼピン、[14]チアゼピン、アゾシン、アゼシン、シクロペンタ[b]ピロール、2-アザビシクロ[310]ヘキサン、3-アザビシクロ[310]ヘキサン、2-オキサ-5-アザビシクロ[221]ヘプタン、インドール、イソインドール、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、[13]ベンゾジオキソール=12-メチレンジオキシベンゼン、[13]ベンゾオキサゾール、[13]ベンゾチアゾール、ベンゾイミダゾール、チエノ[32-c]ピリジン、クロメン、イソクロメン、[14]ベンゾジオキシン、[14]ベンゾオキサジン、[14]ベンゾチアジン、キノリン、イソキノリン、シンノリン、キナゾリン、キノキサリン、フタラジン、チエノチオフェン、[18]ナフチリジン及び他のナフチリジン、プテリジン、並びに例えばアゼチジン、オキセタン、ピロリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロチオフェン、イミダゾリジン、オキサゾリジン、チアゾリジン、ジヒドロピリジン、ピペリジン、テトラヒドロピラン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、アゼパン、クロマン、イソクロマン、[14]ベンゾジオキサン=12-エチレンジオキシベンゼン、23-ジヒドロベンゾフラン、1234-テトラヒドロキノリン、1234-テトラヒドロイソキノリンのような芳香環中の二重結合を含む、1つ又はそれ以上の、例えば環系内の1、2、3、4個又はすべての二重結合が単結合で置換されたそれぞれの飽和及び部分不飽和複素環である。式Iの化合物中に存在することができる芳香族複素環の残基の例は、チオフェン-2-イル及びチオフェン-3-イルを含むチオフェニル=チエニル、ピリジン-2-イル=2-ピリジル、ピリジン-3-イル=3-ピリジル及びピリジン-4-イル=4-ピリジルを含むピリジニル=ピリジル、例えば、1H-イミダゾール-1-イル、1H-イミダゾール-2-イル、1H-イミダゾール-4-イル及び1H-イミダゾール-5-イルを含むイミダゾリル、1H-[124]-トリアゾール-1-イル及び4H-[124-トリアゾール-3-イルを含む[124]トリアゾリル、1H-テトラゾール-1-イル及び1H-テトラゾール-5-イルを含むテトラゾリル、キノリン-2-イル、キノリン-3-イル、キノリン-4-イル、キノリン-5-イル、キノリン-6-イル、キノリン-7-イル及びキノリン-8-イルを含むキノリニル=キノリルであり、それらはすべて、それぞれの基の定義に示されたように場合により置換されている。式Iの化合物中に存在することができる飽和及び部分不飽和複素環の残基の例は、アゼチジニル、ピロリジン-1-イル、ピロリジン-2-イル及びピロリジン-3-イルを含むピロリジニル、25-ジヒドロ-1H-ピロリル、ピペリジン-1-イル、ピペリジン-2-イル、ピペリジン-3-イル及びピペリジン-4-イルを含むピペリジニル、1234-テトラヒドロピリジニル、1256-テトラヒドロピリジニル、12-ジヒドロピリジニル、アゼパニル、アゾカニル、アゼカニル、オクタヒドロシクロペンタ[b]ピロリル、23-ジヒドロベンゾフラン-7-イルを含む23-ジヒドロベンゾフラニル、23-ジヒドロ-1H-インドリル、オクタヒドロ-1H-インドリル、23-ジヒドロ-1H-イソインドリル、オクタヒドロ-1H-イソインドリル、12-ジヒドロキノリニル、1234-テトラヒドロキノリニル、デカヒドロキノリニル、12-ジヒドロイソキノリニル、1234-テトラヒドロイソキノリニル、1234-テトラヒドロイソキノリニル、デカヒドロイソキノリニル、デカヒドロイソキノリニル、4567-テトラヒドロチエノ[32-c]ピリジニル、ピラゾリジニル、イミダゾリジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、12-ジヒドロピリミジニル、ピペラジニル、[13]ジアゼパニル、[14]ジアゼパニル、オキサゾリジニル、[13]オキサジナニル、[13]オキサゼパニル、モルホリン-2-イル、モルホリン-3-イル及びモルホリン-4-イルを含むモルホリニル、[14]オキサゼパニル、チアゾリジニル、[13]チアジナニル、チオモルホリン-2-イル、チオモルホリン-3-イル及びチオモルホリン-4-イルを含むチオモルホリニル、34-ジヒドロ-2H-[14]チアジニル、[13]チアゼパニル、[14]チアゼパニル、[14]チアゼパニル、オキセタニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、イソオキサゾリジニル、イソチアゾリジニル、オキサゾリジニル、[124]-オキサジアゾリジニル、[124]-チアジアゾリジニル、[124]トリアゾリジニル、[134]オキサジアゾリジニル、[134]チアジアゾリジニル、[134]トリアゾリジニル、23-ジヒドロフラニル、25-ジヒドロフラニル、23-ジヒドロチエニル、25-ジヒドロチエニル、23-ジヒドロピロリル、23-ジヒドロイソオキサゾリル、45-ジヒドロイソオキサゾリル、25-ジヒドロイソオキサゾリル、23-ジヒドロイソチアゾリル、45-ジヒドロイソチアゾリル、25-ジヒドロイソチアゾリル、23-ジヒドロピラゾリル、45-ジヒドロピラゾリル、25-ジヒドロピラゾリル、23-ジヒドロオキサゾリル、45-ジヒドロオキサゾリル、25-ジヒドロオキサゾリル、23-ジヒドロチアゾリル、45-ジヒドロチアゾリル、25-ジヒドロチアゾリル、23-ジヒドロイミダゾリル、45-ジヒドロイミダゾリル、25-ジヒドロイミダゾリル、テトラヒドロピリダジニル、テトラヒドロピリミジニル、テトラヒドロピラジニル、テトラヒドロ[135]トリアジニル、[13]ジチアニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、[13]ジオキソラニル、3456-テトラヒドロピリジニル、4H-[13]チアジニル、11-ジオキソ-2345-テトラヒドロチエニル、2-アザビシクロ[310]ヘキサ-2-イルを含む2-アザビシクロ[310]ヘキシル、3-アザビシクロ[310]ヘキサ-3-イルを含む3-アザビシクロ[310]ヘキシル、2-オキサ-5-アザビシクロ[221]-ヘプタ-5-イルを含む2-オキサ-5-アザビシクロ[221]-ヘプチルであり、それらはすべて、任意の適した環炭素原子又は環窒素原子を介して結合されており、そしてそれぞれの基の定義に示されたように場合により置換されている。ハロゲンは、フッ素、塩素、臭素又はヨウ素である。本発明の一実施態様において、式Iの化合物中の任意のハロゲンは、任意の他のハロゲンと独立してフッ素、塩素及び臭素から、別の実施態様においてフッ素及び塩素からなる群より選ばれる。オキソ基が炭素原子に結合される場合、親系の炭素原子上で2個の水素原子が置換されている。従って、鎖又は環中のCH2基がオキソによって、すなわち二重結合した酸素原子によって置換される場合、それは、CO=C=O基になる。オキソ基は、例えばフェニル基中のような芳香環中の炭素原子上の置換基として存在することができないことは明らかである。複素環式基中の環硫黄原子が1又は2個のオキソ基を担持することができるとき、オキソ基を全く担持しない場合、非酸化硫黄原子Sであり、又は1個のオキソ基を担持する場合、SO基=スルホキシド基、Sオキシド基であり、又は2個のオキソ基を担持する場合、SO2基=スルホン基、SSジオキシド基である。本発明は、式Iの化合物の全ての立体異性形態並びにそれらの塩及び溶媒和物を含む。各キラル中心に関して、任意の他のキラル中心と独立して、式Iの化合物は、S配置若しくは実質的にS配置で、又はR配置若しくは実質的にR配置で、又は任意の比率のS異性体及びR異性体の混合物として存在することができる。本発明は、すべての可能なエナンチオマー及びジアステレオマー並びにすべての比率における2つ又はそれ以上の立体異性体の混合物、例えばエナンチオマー及び/又はジアステレオマーの混合物を含む。従って、エナンチオマーとして存在することができる本発明による化合物は、左旋性及び右旋性対掌体の両方として鏡像異性的に純粋な形態で、並びにラセミ体を含む全ての比率における2つのエナンチオマーの混合物の形態で存在することができる。例えば二重結合又はシクロアルキル環のような環におけるE/Z異性、又はシス-トランス異性の場合、本発明は、E型及びZ型、又はシス型及びトランス型、並びに全ての比率におけるこれらの形態の混合物を含む。本発明の一実施態様において2つ又はそれ以上の立体異性形態で存在することができる化合物は、純粋な、又は実質的に純粋な個々の立体異性体である。個々の立体異性体の製造は、例えば、慣用の方法、例えばクロマトグラフィー又は結晶化による異性体混合物の分離によって、合成において立体化学的に一様な出発物質を使用することによって、又は立体選択的合成によって実施することができる。場合により、誘導体化は立体異性体の分離前に実施することができる。立体異性体の混合物の分離は、式Iの化合物の段階で又は出発物質若しくは合成中の中間体の段階で実施することができる。また、本発明は、式Iの化合物の全ての互変異性形態並びにそれらの塩及び溶媒和物を含む。また、式Iの化合物が1つ又はそれ以上の酸性及び/又は塩基性基、すなわち造塩基を含む場合、本発明は、それらの対応する生理学的に又は毒物学的に許容しうる塩、すなわち非毒性塩、特にそれらの薬学的に許容しうる塩を含む。従って、ヒドロキシカルボニル基=カルボキシ基=CO-OH基のような酸性基を含む式Iの化合物は、このような基上に存在することができ、そして本発明によれば、例えばアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩として又はアンモニウム塩として用いることができる。このような塩のより具体的な例は、ナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、テトラアルキルアンモニウム塩のような第四級アンモニウム塩、又はアンモニア若しくは例えばエチルアミン、エタノールアミン、トリエタノールアミンのような有機アミン若しくはアミノ酸との酸付加塩である。塩基性基、すなわち、アミノ基又は窒素複素環のようなプロトン化することができる基を含む式Iの化合物は、無機及び有機酸とのそれらの付加塩の形態で、このような基上に存在することができ、そして本発明により用いることができる。適した酸の例は、塩化水素、臭化水素、リン酸、硫酸、メタンスルホン酸、シュウ酸、酢酸、トリフルオロ酢酸、酒石酸、乳酸、安息香酸、マロン酸、フマル酸、マレイン酸、クエン酸、及び当業者に知られた他の酸である。また、式Iの化合物が分子中に酸性基及び塩基性基を同時に含む場合、化合物は、記載された塩形態に加えて、分子内塩=ベタイン、両性イオンを含む。式Iの化合物の塩は、当業者に知られた慣用の方法などによって、例えば式Iの化合物を溶媒若しくは希釈剤中で有機若しくは無機の酸若しくは塩基と接触させることによって、又は別の塩から陰イオン交換若しくは陽イオン交換によって得ることができる。また、本発明は、塩を形成する酸又は塩基の低い生理学的適合性のため、医薬に使用するには直接適していないが、例えば、化学反応の中間体として又は生理学的に許容しうる塩を製造するために用いることができる式Iの化合物のすべての塩を含む。本発明は、式Iの化合物のすべての溶媒和物、例えば水和物又はC1-C4-アルカノールのようなアルコールとの付加物、式Iの化合物の活性代謝物、並びにまた、生体外では必ずしも薬理学的活性を示さないかもしれないが、生体内で薬理学的活性化合物に変換される式Iの化合物のプロドラッグ及び誘導体、例えばカルボン酸基のエステル又はアミドを含む。本発明の一実施態様において、AはNH及びOからなる群より選ばれ、本発明の別の実施態様において、AはNH及びSからなる群より選ばれ、本発明の別の実施態様においてAはO及びSからなる群より選ばれ、本発明の別の実施態様においてAはNHであり、本発明の別の実施態様においてAはOであり、本発明の別の実施態様においてAはSである。基X中に存在するアルカンジイル、アルケンジイル及びアルキンジイル基は、すでにこのような基に関して一般的に示されたように線状又は分枝状であることができ、そしてこれらの基と同様にXを表すシクロアルカンジイル基は、任意の位置を介して隣接する基に、すなわち複素環Yに、そして基R2に、又は基アルカンジイルオキシの場合、アルカンジイルオキシ基の酸素原子に結合することができる。隣接する基は、基X中の同じ炭素原子又は異なる炭素原子に結合することができる。一実施態様において、複素環Yを基R2に、又は基アルカンジイルオキシの場合、アルカンジイルオキシ基の酸素原子に直接結合される、基X中に存在するアルカンジイル、アルケンジイル及びアルキンジイル基中の炭素原子の鎖は、1、2、3又は4個の炭素原子、別の実施態様において1、2又は3個の炭素原子、別の実施態様において1又は2個の炭素原子、別の実施態様において1個の炭素原子からなる。Xを表すシクロアルカンジイル基の場合、一実施態様において複素環Y及びR2は、相互に関して12位、13位又は14位、別の実施態様において相互に関して12位又は13位、別の実施態様において相互に関して12位、別の実施態様において相互に関して14位にある2個の環炭素原子に結合されている。一実施態様において、Xは、C1-C6-アルカンジイル、C2-C6-アルケンジイル、C3-C7-シクロアルカンジイル及びC1-C6-アルカンジイルオキシから、別の実施態様においてC1-C6-アルカンジイル、C2-C6-アルケンジイル及びC1-C6-アルカンジイルオキシから、別の実施態様においてC1-C6-アルカンジイル、C3-C7-シクロアルカンジイル及びC1-C6-アルカンジイルオキシから、一実施態様において、C1-C6-アルカンジイル及びC1-C6-アルカンジイルオキシから、別の実施態様においてC1-C6-アルカンジイル、C2-C6-アルケンジイル、C2-C6-アルキンジイル及びC3-C7-シクロアルカンジイルから、別の実施態様においてC1-C6-アルカンジイル、C2-C6-アルケンジイル及びC3-C7-シクロアルカンジイルから、別の実施態様においてC1-C6-アルカンジイル及びC2-C6-アルケンジイルからなる群より選ばれ、別の実施態様においてXはC1-C6-アルカンジイルであり、別の実施態様においてXはC2-C6-アルケンジイルであり、別の実施態様においてXはC3-C7-シクロアルカンジイルであり、そして別の実施態様においてXはC1-C6-アルカンジイルオキシであり、それらはすべて、示された通り場合により置換されている。一実施態様において、X中に存在するC1-C6-アルカンジイル基は、C1-C4-アルカンジイル基、別の実施態様においてC1-C3-アルカンジイル基、別の実施態様においてC1-C2-アルカンジイル基である。一実施態様において、Xを表すC2-C6-アルケンジイル及びC2-C6-アルキンジイル基は、C2-C4-アルケンジイル及びC2-C4-アルキンジイル基、別の実施態様においてC2-C3-アルケンジイル及びC2-C3-アルキンジイル基である。一実施態様において、Xを表すC3-C7-シクロアルカンジイル基は、C3-C6-シクロアルカンジイル基、別の実施態様においてC3-C4-シクロアルカンジイル基、別の実施態様においてシクロプロパンジイル基、別の実施態様においてシクロヘキサンジイル基である。上の実施態様においてXを表すそれぞれの基が選ばれうる、又は本発明の別の実施態様においてXが選ばれる基Xの例は、基C1-C6-アルカンジイルの例となる、メチレン、-CHCH3-エタン-11-ジイル、-CH2-CH2-エタン-12-ジイル、12-エチレン、-CCH32-1-メチルエタン-11-ジイル、-CH2-CH2-CH2-プロパン-13-ジイル、13-プロピレン、-CH2-CHCH3-及び-CHCH3-CH2-プロパン-12-ジイル、12-プロピレン、基C2-C6-アルケンジイルの例となる、-CH=CH-エテン-12-ジイル、-CH=CH-CH2-及び-CH2-CH=CH-プロパ-1-エン-13-ジイル及びプロパ-2-エン-13-ジイル及び-CH=CCH3-及び-CCH3=CH-プロパ-1-エン-12-ジイル、基C2-C6-アルキンジイルの例となる、-C≡C-エチンジイル及び-CH2-C≡C-及び-C≡C-CH2-プロパ-1-イン-13-ジイル及びプロパ-2-イン-13-ジイル、基C3-C7-シクロアルカンジイルの例となる、シクロプロパン-11-ジイル、シクロプロパン-12-ジイル及びシクロヘキサン-14-ジイル、基C1-C6-アルカンジイルオキシの例となる、-CH2-O-メチレンオキシ、-CH2-CH2-O-エタン-12-ジイルオキシ、-CHCH3-O-エタン-11-ジイルオキシ、-CCH32-O-1-メチル-エタン-11-ジイルオキシ、-CH2-CH2-CH2-O-プロパン-13-ジイルオキシ及び-CH2-CH2-CH2-CH2-O-ブタン-14-ジイルオキシであり、それらの基のすべては示された通り場合により置換されている。従って、一実施態様において、Xは、-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CHCH3-O-及び-CCH32-O-から、別の実施態様において-CH2-O-、-CH2-CH2-O-及び-CHCH3-O-から、別の実施態様において-CH2-O-及び-CHCH3-O-からなる群より選ばれ、そして別の実施態様においてXは-CH2-O-であり、それらの基のすべては示された通り場合により置換されており、それらにおいて酸素原子は基R2に結合されている。一実施態様において、X中に場合により存在する置換基の数は、1、2、3又は4個、別の実施態様において1、2又は3個、別の実施態様において1又は2個、別の実施態様において1個であり、そして別の実施態様において基Xはフッ素及びヒドロキシからなる群より選ばれる置換基によって置換されていない。一実施態様において、X中のヒドロキシ置換基の数は、2個を超えることはなく、別の実施態様において1個を超えることはない。一実施態様において、1個を超えないヒドロキシ置換基は、X中の個々の炭素原子上に存在する。一実施態様において、ヒドロキシ置換基は、基C2-C6-アルケンジイル中の二重結合の部分である炭素原子上に存在しない。一実施態様において、ヒドロキシ置換基は、酸素原子に結合された基C1-C6-アルカンジイルオキシ中の炭素原子上に存在せず、別の実施態様において置換基は、酸素原子に結合された基C1-C6-アルカンジイルオキシ中の炭素原子上に存在せず、すなわちこの最後に記載された実施態様において、前記酸素原子に結合していないすべての炭素原子は、フッ素及びヒドロキシからなる群より選ばれる1つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって場合により置換されている。基C2-C6-アルケンジイル中の二重結合は、E配置又はZ配置を有することができる。一実施態様において、それはE配置を有し、別の実施態様においてそれはZ配置を有する。4員~7員飽和又は部分飽和の単環式又は二環式複素環Yは、環ヘテロ原子として、基Xに結合されたカルボニル基を担持する、式I中に示された環窒素原子を含み、そしてさらにN、O及びSからなる群より選ばれる0、1、2又は3個、本発明の一実施態様において0、1又は2個、別の実施態様において0又は1個、別の実施態様において1又は2個、別の実施態様において1個、別の実施態様において0個の同一又は異なるさらなる環ヘテロ原子を含み、ここにおいてさらなる環窒素原子の1又は2個は、水素原子又はC1-C4-アルキル置換基を担持することができ、そして環硫黄原子の1個は、1又は2個のオキソ基を担持することができ、そして複素環は、1つ又はそれ以上の環炭素原子上で同一又は異なるC1-C4-アルキル置換基によって場合により置換されている。一実施態様において、Y中に存在することができるさらなるヘテロ原子は、N及びOからなる群より、別の実施態様においてN及びSからなる群より、別の実施態様においてO及びSからなる群より選ばれ、別の実施態様においてそれらはN原子であり、別の実施態様においてそれらはO原子であり、そして別の実施態様においてそれらはS原子である。一般に式Iの化合物に適用されるように、Y中の環ヘテロ原子は、任意の位置にあることができるが、但し、複素環式系が当分野で知られており、そして薬物物質としての使用といったような式Iの化合物の所望の目的にとってサブグループとして安定かつ適切である場合に限る。本発明の一実施態様において、Y中の2個の環酸素原子は、隣接する環位置に存在することができず、別の実施態様において酸素及び硫黄からなる群より選ばれる、Y中の2個の環ヘテロ原子は、隣接する環位置に存在することができず、そして別の実施態様において式I中に示される環窒素原子を含む、Y中の2個のヘテロ原子は、隣接する環位置に存在することができない。Yが飽和している場合、複素環Yは、環内に二重結合を含まない。Yが部分不飽和の場合、すなわち、複素環Yが環内に1つ又はそれ以上の二重結合を含むが、非芳香族である場合、一実施態様において複素環は、環内に、任意の適した位置に存在することができる1又は2個、別の実施態様において1個の二重結合を含む。一実施態様において、Yは飽和しており、別の実施態様においてYは部分不飽和である。一実施態様において、Yは飽和又は部分不飽和であり、そして単環式又は二環式であり、そして適用できる限り、それ以外は一般にYに関して示されたように定義された4員~6員、別の実施態様において4員~5員、別の実施態様において5員~6員、別の実施態様において4員、別の実施態様において5員、別の実施態様において6員複素環である。一実施態様において、Yを表す単環式複素環中の環員の数は、Yの一般的な定義又は上記の実施態様に示された通りであり、そしてYを表す二環式複素環は、6員~7員、別の実施態様において6員、別の実施態様において7員である。Yを表す二環式複素環において、橋頭原子は、式I中に示された環窒素原子に加えて存在することができる環窒素原子のいずれかである窒素原子、及び/又は環炭素原子であることができる。一実施態様において、Yを表す二環式複素環中の橋頭原子の一方は、炭素原子であり、そしてもう一方は炭素原子又は窒素原子であり、別の実施態様において両方の橋頭原子は、炭素原子である。一実施態様においてYを表す二環式複素環が選ばれる二環式環系の例は、式中に示された環窒素原子及びY中に場合により存在するさらなる環ヘテロ原子を含み、そして飽和又は部分不飽和であり、そして適用できる限り、それ以外は、一般にYに関して示された通り定義されるビシクロ[310]、ビシクロ[320]、ビシクロ[410]、ビシクロ[221]及びビシクロ[211]環系である。一実施態様において、Yを表す二環式複素環は、飽和している。一実施態様において、Yは単環式複素環であり、別の実施態様においてYは二環式複素環である。一実施態様において、Y中の環炭素原子上に場合により存在するC1-C4-アルキル置換基の数は、1、2、3又は4個、別の実施態様において1又は2個であり、そして別の実施態様においてYは環炭素原子上でC1-C4-アルキル置換基によって置換されてない。一実施態様において、Yは、式Iに示された環窒素原子に加えてN、O及びSからなる群より選ばれる0又は1個の環ヘテロ原子を含む4員~7員飽和単環式又は二環式複素環であり、ここでさらなる環窒素原子は、水素原子又はC1-C4-アルキル置換基を担持してもよく、そして環硫黄原子は、1又は2個のオキソ基を担持してもよく、そして複素環は1つ又はそれ以上の環炭素原子で同一又は異なるC1-C4-アルキル置換基によって場合により置換されている。別の実施態様において、Yは、式I中に示された環窒素原子に加えてさらなる環ヘテロ原子を含まない4員~6員飽和単環式複素環であり、ここにおいて環は1つ又はそれ以上の環炭素原子上で同一又は異なるC1-C4-アルキル置換基によって場合により置換されている。別の実施態様において、Yは、複素環アゼチジン、ピロリジン及びピペリジンの1つ又はそれ以上から選ばれ、それらの環窒素原子は、基Xに結合されたカルボニル基を担持する式I中に示されたYの環窒素原子である、ここにおいてこれらの複素環は、環炭素原子上で1つ又はそれ以上の同一又は異なるC1-C4-アルキル置換基によって場合により置換されており、そして別の実施態様においてこれらの複素環はアルキル置換基を担持しない。基R4-O-CO-は、任意の適した位置で複素環Yに結合することができる。一実施態様において、基R4-O-CO-は、任意の位置でYの環炭素原子に結合されており、別の実施態様においてそれは式I中に示されたY中の環窒素原子に隣接した環位置にある、Y中の環炭素原子に結合されており、別の実施態様においてそれは前記環窒素原子に隣接した又は1若しくは2個の環員によって前記環窒素原子から隔てられた、Y中の環炭素原子に結合されており、別の実施態様においてそれは前記環窒素に隣接した又は少なくとも1個の環員によって前記環窒素原子から隔てられた環炭素原子に結合されており、別の実施態様においてそれは1又は2個の環員によって前記環窒素原子から隔てられた、Y中の環炭素原子に結合されており、そして別の実施態様においてそれは少なくとも1個の環員によって前記環窒素原子から隔てられた環炭素原子に結合されている。例えば、式I中に示された窒素原子に加えてさらなる環ヘテロ原子を含まず、従って前記環窒素原子が複素環の1位にある複素環Yの場合には、一実施態様において、基R4-O-CO-は、任意の位置で環炭素原子に結合されており、別の実施態様においてそれは2位、別の実施態様において3位、別の実施態様において4位、別の実施態様において2又は3位、別の実施態様において3又は4位、別の実施態様において2、3又は4位で結合されている。一実施態様において、部分不飽和複素環Y中、基R4-O-CO-は、二重結合の部分でない環原子に結合されている。一実施態様において、二環式複素環Yの場合、基R4-O-CO-は、橋頭原子でない環原子に結合されている。基Yは、複素環Y上で任意の立体化学的位置、例えば二環式環Yの場合、エンド位若しくはエキソ位置に、又はY上の置換基に関してシス位若しくはトランス位に、又はS配置を有する炭素原子若しくはR配置を有する炭素原子上に存在することができる。例えば、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン及びペルヒドロアゼピンからなる群より選ばれる環Yの場合、式I中に示されたYの環窒素原子であり、そして2位に基R4-O-CO-を担持する環窒素原子、一実施態様において基R4-O-CO-を担持する炭素原子は、S配置で存在する。一実施態様において式Iの化合物中の基groupingR4O-CO-Y-が選ばれるこの基の例は、2-ヒドロキシカルボニルアゼチジン-1-イル、2-C1-C4-アルキルオキシカルボニルアゼチジン-1-イル、S-2-ヒドロキシカルボニルアゼチジン-1-イル、S-2-C1-C4-アルキルオキシカルボニルアゼチジン-1-イル、3-ヒドロキシカルボニルアゼチジン-1-イル、3-C1-C4-アルキルオキシカルボニルアゼチジン-1-イル、2-ヒドロキシカルボニルピロリジン-1-イル、2-C1-C4-アルキルオキシカルボニルピロリジン-1-イル、S-2-ヒドロキシカルボニルピロリジン-1-イル、S-2-C1-C4-アルキルオキシカルボニルピロリジン-1-イル、3-ヒドロキシカルボニルピロリジン-1-イル、3-C1-C4-アルキルオキシカルボニルピロリジン-1-イル、2-ヒドロキシカルボニルピペリジン-1-イル、2-C1-C4-アルキルオキシカルボニルピペリジン-1-イル、S-2-ヒドロキシカルボニルピペリジン-1-イル、S-2-C1-C4-アルキルオキシカルボニルピペリジン-1-イル、3-ヒドロキシカルボニルピペリジン-1-イル、3-C1-C4-アルキルオキシカルボニルピペリジン-1-イル、4-ヒドロキシカルボニルピペリジン-1-イル、4-C1-C4-アルキルオキシカルボニルピペリジン-1-イル、2-ヒドロキシカルボニルペルヒドロアゼピン-1-イル、2-C1-C4-アルキルオキシカルボニルペルヒドロアゼピン-1-イル、S-2-ヒドロキシカルボニルペルヒドロアゼピン-1-イル、S-2-C1-C4-アルキルオキシカルボニルペルヒドロアゼピン-1-イル、3-ヒドロキシカルボニルペルヒドロアゼピン-1-イル、3-C1-C4-アルキルオキシカルボニルペルヒドロアゼピン-1-イル、4-ヒドロキシカルボニルペルヒドロアゼピン-1-イル、4-C1-C4-アルキルオキシカルボニルペルヒドロアゼピン-1-イル、2-ヒドロキシカルボニルモルホリン-4-イル、2-C1-C4-アルキルオキシカルボニルモルホリン-4-イル、3-ヒドロキシカルボニルモルホリン-4-イル、3-C1-C4-アルキルオキシカルボニルモルホリン-4-イル、2-ヒドロキシカルボニルチオモルホリン-4-イル、2-C1-C4-アルキルオキシカルボニルチオモルホリン-4-イル、3-ヒドロキシカルボニルチオモルホリン-4-イル、3-C1-C4-アルキルオキシカルボニルチオモルホリン-4-イル、2-ヒドロキシカルボニル-11-ジオキソチオモルホリン-4-イル、2-C1-C4-アルキルオキシカルボニル-11-ジオキソチオモルホリン-4-イル、3-ヒドロキシカルボニル-11-ジオキソチオモルホリン-4-イル、3-C1-C4-アルキルオキシカルボニル-11-ジオキソチオモルホリン-4-イル、2-ヒドロキシカルボニル-4-メチルピペラジン-1-イル、2-C1-C4-アルキルオキシカルボニル-4-メチルピペラジン-1-イル、3-ヒドロキシカルボニル-4-メチルピペラジン-1-イル、3-C1-C4-アルキルオキシカルボニル-1-メチルピペラジン-1-イルである。本発明の別の実施態様において、数tは、0、1又は2から、別の実施態様において0又は1から、別の実施態様において1、2又は3から、別の実施態様において1又は2からなる群より選ばれ、別の実施態様においてtは0であり、別の実施態様においてtは1である。一実施態様において、R1はC1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル-CtH2t-及びHet-CtH2t-から、別の実施態様においてC1-C6-アルキル及びC3-C7-シクロアルキル-CtH2t-からなる群より選ばれ、別の実施態様においてR1はC1-C6-アルキルであり、別の実施態様において、R1はC3-C7-シクロアルキル-CtH2t-であり、そして別の実施態様において、R1はHet-CtH2t-である。一実施態様において、R1はC3-C7-シクロアルキル-CtH2t-であり、ここにおいてtは0、1及び2からなる群より選ばれ、別の実施態様において、R1はC3-C7-シクロアルキル-CtH2t-であり、ここにおいてtは0及び1からなる群より選ばれ、別の実施態様において、R1はC3-C7-シクロアルキル-CH2-であり、別の実施態様において、R1はC3-C7-シクロアルキルであり、別の実施態様においてR1はHet-CtH2t-であり、ここにおいてtは0、1及び2からなる群より選ばれ、別の実施態様において、R1はHet-CtH2t-であり、ここにおいてtは0及び1からなる群より選ばれ、別の実施態様において、R1はHet-CH2-であり、別の実施態様において、R1はHetである。一実施態様において、R1を表すC1-C6-アルキル基はC2-C6-アルキル、別の実施態様においてC2-C5-アルキル、別の実施態様においてC3-C5-アルキルである。一実施態様において、R1を表すC2-C6-アルケニル基及びC2-C6-アルキニル基は、それぞれC3-C6-アルケニル及びC3-C6-アルキニル、別の実施態様においてそれぞれC3-C4-アルケニル及びC3-C4-アルキニルである。一実施態様において、R1中に存在するC3-C7-シクロアルキル基はC3-C6-シクロアルキル、別の実施態様においてC3-C5-シクロアルキル、別の実施態様においてC3-C4-シクロアルキル、別の実施態様においてシクロプロピルである。一実施態様において、R1を表す基Hetは、4員~6員、別の実施態様において4員~5員、別の実施態様において環炭素原子を介して結合された4員飽和単環式複素環であり、これは1又は2個の同一又は異なる環ヘテロ原子、別の実施態様において1個の環ヘテロ原子を有し、そしてこれはN、O及びSから、別の実施態様においてO及びSからなる群よりい選ばれ、そして別の実施態様において、O原子である。一実施態様において、R1を表す基Hetは、オキセタニル基、例えばオキセタン-3-イル基である。一実施態様において、R1を表す基Hetに場合により存在する置換基の数は、1、2又は3個、別の実施態様において1又は2個、別の実施態様において1個であり、そして別の実施態様においてこのような基Hetは非置換である。一実施態様において、R1を表す基Hetに存在するC1-C4-アルキル置換基はメチル基である。本発明の一実施態様において、R2を表す芳香族複素環中の環ヘテロ原子の数は1又は2個であり、別の実施態様において、1個である。本発明の一実施態様において、R2はフェニレン及び1、2又は3個の環窒素原子、別の実施態様において1又は2個の環窒素原子、別の実施態様において1個の環窒素原子を含む、芳香族6員単環式複素環の二価の残基からなる群より選ばれ、ここで環窒素原子の1つは、オキシ置換基であるR21を担持することができ、すなわち、環窒素原子の1つは、N-オキシドに酸化されることができ、そしてフェニレン及び芳香族複素環の二価の残基は、1つ又はそれ以上の環炭素原子上で同一又は異なる置換基R22によって場合により置換されている。別の実施態様において、R2はフェニレンであり、ここにおいてフェニレンは、1つ又はそれ以上の環原子上で同一又は異なる置換基R22によって場合により置換されており、そして別の実施態様において、R2はピリジンジイルであり、ここにおいて環窒素原子は、オキシである置換基R21を担持することができ、すなわち、環窒素原子はN-オキシドに酸化されることができ、そしてピリジンジイルは1つ又はそれ以上の環炭素原子上で同一又は異なる置換基R22によって場合により置換されている。別の実施態様において、R2は、N、O及びSからなる群より選ばれる1、2又は3個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含む芳香族5員複素環の二価の残基であり、ここにおいて環窒素原子の1つは、水素原子又は置換基R21を担持することができ、そして芳香族複素環の二価の残基は、1つ又はそれ以上の環炭素原子上で同一又は異なる置換基R22によって場合により置換されている。一実施態様において、R2を表す芳香族複素環式基の残基は、フランジイル、チオフェンジイル、オキサゾールジイル、チアゾールジイル、ピリジンジイル、ピリダジンジイル、ピリミジンジイル及びピラジンジイルから、別の実施態様においてフランジイル、チオフェンジイル、チアゾールジイル、ピリジンジイル、ピリダジンジイル、ピリミジンジイル及びピラジンジイルから、別の実施態様においてフランジイル、チオフェンジイル、ピリジンジイル、ピリダジンジイル、ピリミジンジイル及びピラジンジイルから、別の実施態様においてフランジイル、チオフェンジイル、ピリジンジイル及びピリミジンジイルから、別の実施態様においてフランジイル、チオフェンジイル及びピリジンジイルからなる群より選ばれ、それらはすべてR2に関して示された通り場合により置換されている。R2を表す基又は残基であるフェニレン基及び芳香族複素環の二価の残基が、それを介してオキサゾロピリミジン環及び基Xに結合される環炭素原子は、任意の位置にあることができる。R2を表すフェニレン基は、12-フェニレンであることができ、すなわちオキサゾロピリミジン環及び基Xは、相互に関して12位、すなわちオルト位で結合することができ、それは13-フェニレンであることができ、すなわちオキサゾロピリミジン環及び基Xは、相互に関して13位、すなわちメタ位で結合することができ、そしてそれは14-フェニレンであることができ、すなわちオキサゾロピリミジン環及び基Xは、相互に関して14位、すなわちパラ位で結合することができる。一実施態様において、R2を表すフェニレン基は、13-フェニレン及び14-フェニレンからなる群より選ばれ、別の実施態様においてそれは13-フェニレンであり、そして別の実施態様においてそれは14-フェニレンであり、これらの基はすべてR2に関して示された通り場合により置換されている。一実施態様において、R2は、基フェニレン、フラン-25-ジイル、チオフェン-24-ジイル、チオフェン-25-ジイル、ピリジン-24-ジイル、ピリジン-25-ジイル、ピリジン-35-ジイル、ピリジン-26-ジイル及びピリミジン-25-ジイルの1つ又はそれ以上から、別の実施態様において基フラン-25-ジイル、チオフェン-24-ジイル、チオフェン-25-ジイル、ピリジン-24-ジイル、ピリジン-25-ジイル、ピリジン-35-ジイル、ピリジン-26-ジイル及びピリミジン-25-ジイルから、別の実施態様においてピリジン-24-ジイル、ピリジン-25-ジイル、ピリジン-35-ジイル及びピリジン-26-ジイルから、別の実施態様においてフェニレン、ピリジン-24-ジイル、ピリジン-25-ジイル、ピリジン-35-ジイル及びピリジン-26-ジイルから選ばれ、それらはすべてR2に関して示されたように場合により置換されている。一実施態様において、R2中の環炭素原子上に場合により存在するこ置換基R22の数は、1、2、3、4又は5個、別の実施態様において1、2、3又は4個、別の実施態様において1、2又は3個、別の実施態様において1又は2個、別の実施態様において1個である。置換基R22を担持しないR2中の環炭素原子は、水素原子を担持している。本発明の一実施態様において、R3はC1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル及びC2-C6-アルキニルからなる群より選ばれ、別の実施態様においてR3はC1-C6-アルキルであり、別の実施態様において、R3はC2-C5-アルキルであり、そして別の実施態様において、R3はC1-C4-アルキルであるが、但し、AがSである場合、R3はアルキル基でなくてもよい。別の実施態様において、R3はC3-C7-シクロアルキル-CuH2u-及びHet-CvH2v-からなる群より選ばれ、別の実施態様において、R3はC3-C7-シクロアルキル-CuH2u-であり、そして別の実施態様において、R3はHet-CvH2v-であり、ここでこの実施態様においてu及びvは互いに独立して1及び2からなる群より選ばれる。一実施態様において、uは1であり、別の実施態様において、uは2である。一実施態様において、vは1であり、別の実施態様において、vは2である。一実施態様において、R3を表す基C3-C7-シクロアルキル-CuH2u-は、シクロプロピル-CuH2u-、シクロブチル-CuH2u-及びシクロペンチル-CuH2u-からなる群より選ばれ、そしてR3を表す基Het-CvH2v-は、テトラヒドロフラニル-CvH2v-である。一実施態様において、R3は、シクロプロピル-CuH2u-、シクロブチル-CuH2u-及びシクロペンチル-CuH2u-からなる群より選ばれる。一実施態様において、R3はC3-C7-シクロアルキル-CuH2u-及びHet-CvH2v-からなる群より選ばれるか、又はR3は、N、O及びSからなる群より選ばれる0、1、2、3若しくは4個の同一若しくは異なる環ヘテロ原子を含む、飽和若しくは不飽和3員~10員単環式若しくは二環式環の残基であり、ここにおいて環窒素原子の1又は2個は、水素原子又はC1-C4-アルキル置換基を担持してもよく、そして環硫黄原子の1又は2個は、1又は2個のオキソ基を担持してもよく、そして環の基は、1つ又はそれ以上の環炭素原子上で同一又は異なる置換基R31によって場合により置換されており、そして別の実施態様においてR3は、N、O及びSからなる群より選ばれる0、1、2、3若しくは4個の同一若しくは異なる環ヘテロ原子を含む、飽和又は不飽和3員~10員単環式又は二環式環の基であり、ここで環窒素原子の1又は2個は、水素原子又はC1-C4-アルキル置換基を担持してもよく、そして環硫黄原子の1又は2個は、1又は2個のオキソ基を担持してもよく、そして環の残基は、1つ又はそれ以上の環炭素原子で同一又は異なる置換基R31によって場合により置換されている。一実施態様において、R3を表す環中の環ヘテロ原子の数は、0、1、2又は3個であり、別の実施態様において0、1又は2個であり、別の実施態様において0又は1個であり、別の実施態様において0個であり、別の実施態様において1、2、3又は4個であり、別の実施態様において1、2又は3個であり、別の実施態様において1又は2個であり、別の実施態様において1個である。従って、R3を表す環の基は、炭素環式又は複素環式であってもよい。一実施態様において、R3中の環ヘテロ原子は、N及びOから、別の実施態様においてN及びSから、別の実施態様においてO及びSからなる群より選ばれ、別の実施態様においてNであり、ここで環窒素原子は、飽和若しくは部分不飽和複素環中、若しくは、例えばピロール若しくはベンゾイミダゾールのような複素環中の5員芳香環中に存在するように、水素原子若しくはC1-C4-アルキル置換基を担持してもよく、又は例えばイミダゾール若しくはピリジンのような芳香族複素環中に存在するように水素原子若しくはC1-C4-アルキル置換基を担持しなくてもよい。1つ又はそれ以上の環硫黄原子を含むR3を表す複素環の基では、一実施態様において、環硫黄原子の1つは、酸化されていない又は1若しくは2個のオキソ基を担持し、そして任意の他の環硫黄原子は酸化されていない。R3を表す単環式又は二環式環の基は、任意の適した環炭素原子又は環窒素原子を介して基Aに結合されていてもよい。一実施態様において、それは環炭素原子を介して結合されており、別の実施態様においてそれは環炭素原子を介して又はAがNHである場合、環窒素原子を介して結合されており、そして別の実施態様において、それは環窒素原子を介して結合されている。R3を表す単環式又は二環式環の基は、不飽和であってもよく、そしてこの場合、環内に1、2、3、4若しくは5個、又は1、2、3若しくは4個、又は1、2若しくは3個、又は1若しくは2個、又は1個の二重結合を含んでもよく、そして2つの環のいずれかにおいて芳香族若しくは非芳香族であるか、又は飽和していてもよく、そしてこの後者の場合、環内に二重結合を含まない。一実施態様において、R3を表す環の基は、飽和又は芳香族であり、別の実施態様において飽和しており、そして別の実施態様において芳香族である。一実施態様において、3員又は4員環を表すR3の基は、飽和している。R3が水素原子又はC1-C4-アルキル置換基を担持することができる環窒素原子を含む場合、このような環窒素原子1個又はこのような環窒素原子の2個が存在してもよい。一実施態様において、R3を表す環中の環炭素原子上の場合による置換基R31の数は、1、2、3、4、5又は6個、別の実施態様において1、2、3、4又は5個、別の実施態様において1、2、3又は4個、別の実施態様において1、2又は3個、別の実施態様において1又は2個、別の実施態様において1個である。R3を表すことができる環は、3員、4員、5員、6員、7員、8員、9員又は10員であることができる。一実施態様において、R3は4員~10員、別の実施態様において4員~9員、別の実施態様において4員~8員、別の実施態様において4員~7員、別の実施態様において5員~7員、別の実施態様において5員又は6員、別の実施態様において6員、別の実施態様において8員~10員、別の実施態様において9員~10員である。一実施態様において、R3を表す3員環は環ヘテロ原子を全く含まない。一実施態様において、R3は単環式、別の実施態様において二環式である。一実施態様において、R3を表す二環式基は少なくとも7員である。とりわけ、R3を表す環の基は、シクロアルキル基、フェニル基、ナフチル基、不飽和芳香族若しくは非芳香族の複素環式基の基又は飽和複素環式基の基であることができ、それらはすべてR3に関して明記されたように環炭素原子及び環窒素原子上で場合により置換されている。適用できる限り、このような基に関して上に記載されたすべての説明はR3に同様に適用される。R3を表しうる基の別の例は、任意の環炭素原子を介して結合されてもよく、そしてR3に関して明記されたように場合により置換されたC5-C7-シクロアルケニル基のようなシクロアルケニル基である。一実施態様において、R3を表すシクロアルケニル基上の場合による置換基R31は、フッ素及びC1-C4-アルキルからなる群より選ばれる。一実施態様において、シクロアルケニル基は、1つの二重結合を環内に含み、その二重結合は任意の位置に存在しうる。シクロアルケニルの例は、シクロペンタ-1-エニル、シクロペンタ-2-エニル及びシクロペンタ-3-エニルを含むシクロペンテニル、シクロヘキサ-1-エニル、シクロヘキサ-2-エニル及びシクロヘキサ-3-エニルを含むシクロヘキセニル、並びにシクロヘプタ-1-エニル、シクロヘプタ-2-エニル、シクロペンタ-3-エニル及びシクロヘプタ-4-エニルを含むシクロヘプテニルである。本発明の一実施態様においてR3が選ばれる環の基の例は、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、オキセタン-3-イルを含むオキセタニル、テトラヒドロフラン-3-イルを含むテトラヒドロフラニル、テトラヒドロチオフェン-3-イルを含むテトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピラン-4-イルを含むテトラヒドロピラニル、アゼチジン-1-イルを含むアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、イミダゾリジニル、ピペラジニル、モルホリン-1-イルを含むモルホリニル、チオモルホリニル、フラン-3-イルを含むフラニル、チオフェン-3-イルを含むチオフェニル、ピラゾール-3-イルを含むピラゾリル、イミダゾリル、チアゾール-2-イルを含むチアゾリル、ピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル及びピリジン-4-イルを含むピリジニル、ピリダジン-3-イルを含むピリダジニルであり、ここでそれらのすべてにおいて、適用できる場合、環窒素原子の1又は2個は水素原子又はC1-C4-アルキルを担持してもよく、そしてそれらのすべては、1つ又はそれ以上の環炭素原子上で同一又は異なる置換基R31によって場合により置換されており、そしてそれらのすべてにおいて、適用できる場合、環硫黄原子は、非酸化であってもよく、すなわち、硫黄原子として存在し、又は1若しくは2個のオキソ基を担持し、すなわち、スルホキシド若しくはスルホンの形態で存在する。一実施態様において、R3は、フェニル及び飽和又は不飽和3員~7員単環式環の基から、別の実施態様においてフェニル及び飽和又は不飽和5員~7員単環式環の基から、別の実施態様においてフェニル、ピリジニル及び飽和3員~7員単環式環の基から、別の実施態様においてフェニル、ピリジニル及び飽和5員~7員単環式環の基から、別の実施態様においてフェニル及びピリジルから、別の実施態様においてフェニル及び飽和3員~7員単環式環の基から、別の実施態様においてフェニル及び飽和5員~7員単環式環の基から、別の実施態様において基フェニル、シクロブチル、シクロオペンチル、シクロヘキシル及びピリジルの1つ又はそれ以上から、別の実施態様において基フェニル、シクロオペンチル及びシクロヘキシルの1つ又はそれ以上から、別の実施態様において基フェニル及びシクロヘキシルの1つ又は両方からなる群より選ばれ、ここですべてのこれらの実施態様において、単環式環は、N、O及びSからなる群より選ばれる1又は2個の同一又は異なる環ヘテロ原子を含み、ここで環窒素原子の1又は2個は、水素原子又はC1-C4-アルキル置換基を担持してもよく、そして環硫黄原子の1又は2個は、1又は2個のオキソ基を担持してもよく、そしてフェニル、ピリジニル及び環の基、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルは、1つ又はそれ以上の環炭素原子で同一又は異なる置換基R31によって場合により置換されており、そしてピリジニルはピリジン-2-イル、ピリジン-3-イル及びピリジン-4-イルを含む。別の実施態様において、R3は、1つ又はそれ以上の同一又は異なるR31によって場合により置換されたフェニルである。本発明の別の実施態様において、数zは0及び1からなる群より選ばれ、別の実施態様において0であり、別の実施態様において1である。本発明の一実施態様において、基R4は水素及びC1-C4-アルキルからなる群より選ばれ、別の実施態様においてR4は水素、メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル及びイソプロピルから、別の実施態様において水素、メチル及びエチルからなる群より選ばれ、別の実施態様において、R4は水素であり、別の実施態様において、R4はC1-C4-アルキルであり、別の実施態様において、R4はメチルであり、そして別の実施態様において、R4はエチルである。一実施態様において、R4中に存在するC3-C7-シクロアルキル基は、C3-C6-シクロアルキルであり、別の実施態様において、それはシクロプロピルである。本発明の一実施態様において、数wは0及び1からなる群より選ばれ、別の実施態様において0であり、別の実施態様において1である。一実施態様において、R21中に存在するC3-C7-シクロアルキル基は、C3-C6-シクロアルキル、別の実施態様においてC3-C5-シクロアルキル、別の実施態様においてシクロプロピルである。一実施態様において、R21はC1-C4-アルキル及びオキシからなる群より選ばれ、別の実施態様において、R21はC1-C4-アルキルであり、別の実施態様においてC1-C3-アルキルであり、別の実施態様においてメチルであり、そして別の実施態様においてオキシである。本発明の一実施態様において、基R2に場合により存在する置換基R22は、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4-アルキル-、C1-C4-アルキルオキシ-、C1-C4-アルキル-SOm-、アミノ、ニトロ及びシアノから、別の実施態様においてハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4-アルキル-、C1-C4-アルキルオキシ-、アミノ及びシアノから、別の実施態様においてハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4-アルキル-及びC1-C4-アルキルオキシ-から、別の実施態様においてフッ素、塩素、ヒドロキシ、C1-C4-アルキル-及びC1-C4-アルキルオキシ-から、別の実施態様においてフッ素、塩素及びC1-C4-アルキル-からなる群より選ばれ、そして別の実施態様においてC1-C4-アルキル-置換基である。一実施態様において、基R2上に場合により存在する、置換基R22の1、2又は3個、別の実施態様において置換基R22の1又は2個、そして別の実施態様において置換基R22の1個は、R22の一般的な定義の通り定義され、従って、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4-アルキル-、C1-C4-アルキルオキシ-、C1-C4-アルキル-SOm-、アミノ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシカルボニル、C1-C4-アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル及びアミノスルホニルからなる群より選ばれ、そして基R2に場合により存在する任意のさらなる置換基R22、例えば1、2若しくは3個のさらなる置換基R22、又は1若しくは2個のさらなる置換基R22、又は1個のさらなる置換基R22は、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4-アルキル-、C1-C4-アルキルオキシ-、C1-C4-アルキル-SOm-、アミノ、ニトロ、シアノからなる群より選ばれ、ここですべてのアルキル基は、互いに独立してアルキル基に一般に適用されるように1つ又はそれ以上のフッ素置換基によって場合により置換されている。一実施態様において、基R2に場合により存在し、そして上記の実施態様においてR22の一般的な定義の通り定義される置換基R22、例えば1若しくは2個のこのような置換基R22、又は1個のこのような置換基R22は、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4-アルキル-、C1-C4-アルキルオキシ-、C1-C4-アルキル-SOm-、アミノ、ニトロ及びシアノからなる群より選ばれる。一実施態様において、基R2に場合により存在し、そして上記の実施態様においてR22の一般的な定義の通り定義される置換基R22、例えば1若しくは2個のこのような置換基R22、又は1個のこのような置換基R22は、それを介して基R2が式I中に示されたオキサゾロピリミジン環に結合された原子に隣接している基R2内の環炭素原子にはない。一実施態様において、基R2に場合により存在するさらなる置換基R22、例えば1、2若しくは3個のさらなる置換基R22、又は1若しくは2個のさらなる置換基R22、又は1個のさらなる置換基R22は、ハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4-アルキル-、C1-C4-アルキルオキシ-、アミノ及びシアノから、別の実施態様においてハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4-アルキル-及びC1-C4-アルキルオキシ-から、別の実施態様においてハロゲン、C1-C4-アルキル-及びC1-C4-アルキルオキシ-から、別の実施態様においてハロゲン及びC1-C4-アルキル-からなる群より選ばれ、ここですべてのこれらの実施態様において、すべてのアルキル基は、互いに独立して1つ又はそれ以上のフッ素置換基によって場合により置換されている。本発明の一実施態様において、R31は、ハロゲン、C1-C4-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、ヒドロキシ、C1-C4-アルキルオキシ、オキソ、C1-C4-アルキル-SOm-、アミノ、C1-C4-アルキルアミノ、ジC1-C4-アルキルアミノ、C1-C4-アルキルカルボニルアミノ、C1-C4-アルキルスルホニルアミノ、シアノ、C1-C4-アルキルカルボニル、アミノスルホニル、C1-C4-アルキルアミノスルホニル及びジC1-C4-アルキルアミノスルホニルから、別の実施態様においてハロゲン、C1-C4-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、ヒドロキシ、C1-C4-アルキルオキシ、オキソ、C1-C4-アルキル-SOm-、アミノ、C1-C4-アルキルアミノ、ジC1-C4-アルキルアミノ、シアノ、アミノスルホニル、C1-C4-アルキルアミノスルホニル及びジC1-C4-アルキルアミノスルホニルから、別の実施態様においてハロゲン、C1-C4-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、ヒドロキシ、C1-C4-アルキルオキシ、オキソ、C1-C4-アルキル-SOm-、アミノ、C1-C4-アルキルアミノ、ジC1-C4-アルキルアミノ、シアノ及びアミノスルホニルから、別の実施態様においてハロゲン、C1-C4-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、ヒドロキシ、C1-C4-アルキルオキシ、オキソ、アミノ、C1-C4-アルキルアミノ、ジC1-C4-アルキルアミノ、シアノ及びアミノスルホニルから、別の実施態様においてハロゲン、C1-C4-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、ヒドロキシ、C1-C4-アルキルオキシ、オキソ、アミノ、C1-C4-アルキルアミノ及びジC1-C4-アルキルアミノから、別の実施態様においてハロゲン、C1-C4-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、C1-C4-アルキルオキシ及びジC1-C4-アルキルアミノから、別の実施態様においてハロゲン、C1-C4-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、ヒドロキシ及びC1-C4-アルキルオキシから、別の実施態様においてハロゲン、C1-C4-アルキル及びC1-C4-アルキルオキシから、別の実施態様においてフッ素、塩素、C1-C4-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、ヒドロキシ及びC1-C4-アルキルオキシからなる群より選ばれ、ここですべてのこれらの実施態様において、すべてのアルキル基は、互いに独立して、1つ又はそれ以上のフッ素置換基によって場合により置換されている。一実施態様において、R3を表す飽和又は非芳香族不飽和環の基における場合による置換基R31は、ハロゲン、C1-C4-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、ヒドロキシ、C1-C4-アルキルオキシ、C1-C4-アルキル-SOm-、アミノ、C1-C4-アルキルアミノ、ジC1-C4-アルキルアミノ、C1-C4-アルキルカルボニルアミノ、C1-C4-アルキルスルホニルアミノ、シアノ、C1-C4-アルキルカルボニル、アミノスルホニル、C1-C4-アルキルアミノスルホニル及びジC1-C4-アルキルアミノスルホニルから、別の実施態様においてハロゲン、C1-C4-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、ヒドロキシ、C1-C4-アルキルオキシ、C1-C4-アルキル-SOm-、アミノ、C1-C4-アルキルアミノ、ジC1-C4-アルキルアミノ、シアノ、アミノスルホニル、C1-C4-アルキルアミノスルホニル及びジC1-C4-アルキルアミノスルホニルから、別の実施態様においてハロゲン、C1-C4-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、ヒドロキシ、C1-C4-アルキルオキシ、C1-C4-アルキル-SOm-、アミノ、C1-C4-アルキルアミノ、ジC1-C4-アルキルアミノ、シアノ及びアミノスルホニルから、別の実施態様においてハロゲン、C1-C4-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、ヒドロキシ、C1-C4-アルキルオキシ、アミノ、C1-C4-アルキルアミノ、ジC1-C4-アルキルアミノ、シアノ及びアミノスルホニルから、別の実施態様においてハロゲン、C1-C4-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、ヒドロキシ、C1-C4-アルキルオキシ、アミノ、C1-C4-アルキルアミノ及びジC1-C4-アルキルアミノから、別の実施態様においてハロゲン、C1-C4-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、C1-C4-アルキルオキシ及びジC1-C4-アルキルアミノから、別の実施態様においてハロゲン、C1-C4-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、ヒドロキシ及びC1-C4-アルキルオキシから、別の実施態様においてハロゲン、C1-C4-アルキル及びC1-C4-アルキルオキシから、別の実施態様においてフッ素、塩素、C1-C4-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、ヒドロキシ及びC1-C4-アルキルオキシからなる群より選ばれ、ここですべてのこれらの実施態様において、すべてのアルキル基は、互いに独立して1つ又はそれ以上のフッ素置換基によって場合により置換されている。一実施態様において、R3を表す飽和又は非芳香族不飽和環の基における場合による置換基R31は、ハロゲン、C1-C4-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、ヒドロキシ、C1-C4-アルキルオキシ、オキソ、C1-C4-アルキル-SOm-、アミノ、C1-C4-アルキルアミノ、ジC1-C4-アルキルアミノ、C1-C4-アルキルカルボニルアミノ、C1-C4-アルキルスルホニルアミノ及びシアノから、別の実施態様においてハロゲン、C1-C4-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、ヒドロキシ、C1-C4-アルキルオキシ、オキソ、アミノ、C1-C4-アルキルアミノ、ジC1-C4-アルキルアミノ及びシアノから、別の実施態様においてハロゲン、C1-C4-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、ヒドロキシ、C1-C4-アルキルオキシ及びオキソから、別の実施態様においてハロゲン、C1-C4-アルキル、ヒドロキシ、C1-C4-アルキルオキシ及びオキソから、別の実施態様においてフッ素、塩素、C1-C4-アルキル、ヒドロキシ、C1-C4-アルキルオキシ及びオキソから、別の実施態様においてC1-C4-アルキル、ヒドロキシ及びオキソから、別の実施態様においてアルキル及びヒドロキシからなる群より選ばれ、そして別の実施態様において、C1-C4-アルキルであり、ここですべてのこれらの実施態様において、すべてのアルキル基は、互いに独立して1つ又はそれ以上のフッ素置換基によって場合により置換されている。R3を表す環の基が置換基R31として任意のオキソ基を含む場合、一実施態様において2つを超えないこのようなオキソ置換基が存在し、そして別の実施態様において1つを超えないオキソ置換基が存在する。本発明の一実施態様において、Het中の環ヘテロ原子は、N及びOから、別の実施態様においてO及びSからなる群より選ばれ、別の実施態様においてO原子である。別の実施態様において、Het中の環ヘテロ原子の数は1個である。一実施態様において、Het中の2個の環酸素原子は、隣接する環位置に存在せず、別の実施態様においてO及びSからなる群より選ばれる2個の環ヘテロ原子は、隣接する環位置に存在せず、別の実施態様において2個の環ヘテロ原子は、隣接する環位置に存在しない。Het中の環窒素原子は、水素原子又は明記されたような置換基を担持する。一実施態様において、Het中の環窒素原子上の場合による置換基は、C1-C4-アルキル置換基である。一実施態様において、Het中の環窒素原子及び環炭素原子における場合による置換基は、C1-C4-アルキル置換基である。一実施態様において、Het上の場合による置換基の数は、1、2、3、4又は5個、別の実施態様において1、2、3又は4個、別の実施態様において1、2又は3個、別の実施態様において1又は2個、別の実施態様において1個である。Hetは、任意の適した環炭素原子を介して結合されていてもよい。一実施態様において、Hetは、環ヘテロ原子に隣接してない環炭素原子を介して結合される。Hetは、4員、5員、6員又は7員であってもよい。一実施態様において、Hetは、4員又は5員、別の実施態様において5員~7員、別の実施態様において5員又は6員、別の実施態様において4員である。一実施態様においてHetが選ばれる、Hetの例は、オキセタン-2-イル及びオキセタン-3-イルを含むオキセタニル、テトラヒドロフラン-2-イル及びテトラヒドロフラン-3-イルを含むテトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラン-2-イル、テトラヒドロピラン-3-イル及びテトラヒドロピラン-4-イルを含むテトラヒドロピラニル、オキセパン-2-イル、オキセパン-3-イル及びオキセパン-4-イルを含むオキセパニル、[13]ジオキソラン-2-イル及び[13]ジオキソラン-4-イルを含む[13]ジオキソラニル、[14]ジオキサン-2-イルを含む[14]ジオキサニル、チエタン-2-イル及びチエタン-3-イルを含むチエタニル、テトラヒドロチオフェン-2-イル及びテトラヒドロチオフェン-3-イルを含むテトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオピラン-2-イル、テトラヒドロチオピラン-3-イル及びテトラヒドロチオピラン-4-イルを含むテトラヒドロチオピラニル、[14]ジチアン-2-イルを含む[14]ジチアニル、アゼチジン-2-イル及びアゼチジン-3-イルを含むアゼチジニル、ピロリジニル-2-イル及びピロリジニル-3-イルを含むピロリジニル、ピペリジニル-2-イル、ピペリジニル-3-イル及びピペリジニル-4-イルを含むピペリジニル、アゼパン-2-イル、アゼパン-3-イル及びアゼパン-4-イルを含むアゼパニル、オキサゾリジン-2-イル、オキサゾリジン-4-イル及びオキサゾリジン-5-イルを含むオキサゾリジニル、チアゾリジン-2-イル、チアゾリジン-4-イル及びチアゾリジン-5-イルを含むチアゾリジニル、モルホリン-2-イル及びモルホリン-3-イルを含むモルホリニル、チオモルホリン-2-イル及びチオモルホリン-3-イルを含むチオモルホリニルであり、それらのすべては、Hetに関して明記されたように場合により置換されている。本発明は、基、置換基及び数のような1つ又はそれ以上の構成要素が明記された実施態様若しくは要素の定義のいずれかにおけるように定義されているか又は要素の例として本明細書に記載された特定の意味の1つ若しくはそれ以上を有するすべての式Iの化合物を提供し、ここにおいて1つ又はそれ以上の明記された実施態様及び/又は定義及び/又は要素の特定の意味のすべての組み合わせは、本発明の主題である。また、すべてのこのような式Iの化合物に関して、すべてのそれらの立体異性形態及び任意の比率における立体異性形態の混合物、並びにそれらの生理学的に許容しうる塩、及び生理学的に許容しうる溶媒和物は、本発明の主題である。任意の構成要素に関して、明記された本発明の実施態様又はこのような要素の定義におけるように定義され、そして本発明の主題である本発明の化合物の例は、R3がC1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル-CuH2u-及びHet-CvH2v-からなる群より選ばれ、ここにおいてu及びvは1及び2からなる群より選ばれるか、又はR3がN、O及びSからなる群より選ばれる0、1若しくは2個の同一若しくは異なる環ヘテロ原子を含む、飽和若しくは不飽和3員~10員単環式若しくは二環式環の基であり、ここで環窒素原子の1若しくは2個は、水素原子若しくはC1-C4-アルキル置換基を担持してもよく、そして環硫黄原子の1個は、1若しくは2個のオキソ基を担持してもよく、そして環の基は、1つ若しくはそれ以上の環炭素原子で同一若しくは異なる置換基R31によって場合により置換されているが、但し、AがSを表す場合、R3はC1-C6-アルキルを表すことができず;HetがN、O及びSからなる群より選ばれる1個の環ヘテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合される飽和4員~6員単環式複素環の基であり、ここで複素環の基はフッ素及びC1-C4-アルキルからなる群より選ばれる1つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって場合により置換されており;そしてすべての他の基及び数は、式Iの化合物の一般的な定義中又は明記された本発明の実施態様の1つ若しくは構成要素の定義中の通り定義された、立体異性形態又は任意の比率の立体異性形態の混合物にある式Iの化合物、及びその生理学的に許容しうる塩である。別のこのような例は、AがO及びSからなる群より選ばれ;XがC1-C6-アルカンジイル、C2-C6-アルケンジイル及びC1-C6-アルカンジイル-オキシからなる群より選ばれ;Yが式Iに示された環窒素原子に加えて、N、O及びSからなる群より選ばれる0又は1個の環ヘテロ原子を含む4員~7員飽和単環式又は二環式複素環であり、ここでさらなる環窒素原子は、水素原子又はC1-C4-アルキル置換基を担持してもよく、そして環硫黄原子は、1又は2個のオキソ基を担持してもよく、そして複素環は1つ又はそれ以上の環炭素原子で同一又は異なるC1-C4-アルキル置換基によって場合により置換されており;R1がC1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル-CtH2t-及びHet-CtH2t-からなる群より選ばれ、ここでtは0、1及び2からなる群より選ばれ;R2がフェニレン及びピリジンジイルからなる群より選ばれ、ここでフェニレン及びピリジンジイルは、1つ又はそれ以上の環炭素原子で同一又は異なる置換基R22によって場合により置換されており;R3がC1-C6-アルキル、C3-C7-シクロアルキル-CuH2u-及びHet-CvH2v-からなる群より選ばれ、ここにおいてu及びvは1及び2からなる群より選ばれるか、又はR3がN、O及びSからなる群より選ばれる0、1若しくは2個の同一若しくは異なる環ヘテロ原子を含む、飽和若しくは不飽和3員~10員単環式若しくは二環式環の基であり、ここで環窒素原子の1若しくは2個は、水素原子若しくはC1-C4-アルキル置換基を担持してもよく、そして環窒素原子の1個は、1若しくは2個のオキソ基を担持してもよく、そして環の基は、1つ若しくはそれ以上の環炭素原子で同一若しくは異なる置換基R31によって場合により置換されているが、但し、AがSを表す場合、R3はC1-C6-アルキルを表すことができず;HetがN、O及びSからなる群より選ばれる1個の環ヘテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合される飽和4員~6員単環式複素環の基であり、ここで複素環の基はフッ素及びC1-C4-アルキルからなる群より選ばれる1つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって場合により置換されており;そしてすべての他の基及び数は、式Iの化合物の一般的な定義中又は明記された本発明の実施態様の1つ若しくは構成要素の定義中の通り定義された、そ体異性形態のいずれか、又は任意の比率の立体異性形態の混合物にある式Iの化合物、及びその生理学的に許容しうる塩、並びにこのような化合物又はこのような塩の生理学的に許容しうる溶媒和物である。別のこのような例は、AがOであり;XがC1-C6-アルカンジイル及びC1-C6-アルカンジイルオキシからなる群より選ばれ;Yが式Iに示された環窒素原子に加えて、さらなる環ヘテロ原子を含まない4員~6員飽和単環式複素環であり、ここで環は1つ又はそれ以上の環炭素原子で同一又は異なるC1-C4-アルキル置換基によって場合により置換されており;R1がC1-C6-アルキル及びC3-C7-シクロアルキル-CtH2t-からなる群より選ばれ、ここでtは0及び1からなる群より選ばれ;R2が1つ又はそれ以上の環炭素原子で同一又は異なる置換基R22によって場合により置換されるフェニレンであり;R3がC3-C7-シクロアルキル-CuH2u-及びHet-CvH2v-からなる群より選ばれ、ここにおいてu及びvは1及び2からなる群より選ばれるか、又はR3がN、O及びSからからなる群より選ばれる0、1若しくは2個の同一若しくは異なる環ヘテロ原子を含む、飽和若しくは不飽和3員~10員単環式若しくは二環式環の基であり、ここで環窒素原子の1若しくは2個は、水素原子若しくはC1-C4-アルキル置換基を担持してもよく、そして環硫黄原子の1個は、1若しくは2個のオキソ基を担持してもよく、そして環の基は、1つ若しくはそれ以上の環炭素原子で同一若しくは異なる置換基R31によって場合により置換されているが、但し、AがSを表す場合、R3はC1-C6-アルキルを表すことができず;R4が水素及びC1-C4-アルキルからなる群より選ばれ;R22がハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4-アルキル及びC1-C4-アルキルオキシからなる群より選ばれ;R31がハロゲン、C1-C4-アルキル、C3-C7-シクロアルキル、ヒドロキシル及びC1-C4-アルキルオキシからなる群より選ばれ;HetがO及びSからなる群より選ばれる1個の環ヘテロ原子を含み、そして環炭素原子を介して結合される飽和4員~6員単環式複素環の基であり、ここで複素環の基はフッ素及びC1-C4-アルキルからなる群より選ばれる1つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって場合により置換されており;ここで、すべてのシクロアルキル基は、互いに独立して、そして他の置換基と独立して、フッ素及びC1-C4-アルキルからなる群より選ばれる1つ又はそれ以上の同一又は異なる置換基によって場合により置換されており;ここで、すべてのアルキル、アルカンジイル、CtH2t、CuH2u及びCvH2v基は、互いに独立して、そして他の置換基と独立して、1つ又はそれ以上のフッ素置換基によって場合により置換されている、立体異性形態のいずれか、又は任意の比率の立体異性形態の混合物にある式Iの化合物、及びその生理学的に許容しうる塩、並びにこのような化合物又はこのような塩の生理学的に許容しうる溶媒和物である。同様に、式Iの化合物の一般的な定義中のさまざまな基及び数がそれぞれの特定の化合物中に存在する特定の意味を有する本発明の実施態様を表す実施例化合物のような、本明細書に開示されたすべての特定の化合物に関しても、それらが、立体異性形態のいずれか及び/又は任意の比率における立体異性形態の混合物、及びその生理学的に許容しうる塩形態、及びこのような化合物又はこのような塩の生理学的に許容しうる溶媒和物の形態において本発明の主題であることが適用される。特定の化合物が、遊離化合物として及び/又は特定の塩として本明細書に開示されるかどうかにかかわらず、本発明は、遊離化合物の形態及びすべてのその生理学的に許容しうる塩の形態の両方における、そして特定の塩が開示されている場合、さらにこの特定の塩形態、及びこのような化合物又はこのような塩の生理学的に許容しうる溶媒和物の形態における化合物を提供する。従って、また、本発明は、下に明記された実施例化合物を含む、本明細書に開示された1つ又はそれ以上の特定の式Iの化合物から選ばれる式Iの化合物及びその生理学的に許容しうる塩、及びこのような化合物又はこのような塩の生理学的に許容しうる溶媒和物を提供し、ここにおいて、適用できる限り、本発明は、立体異性形態のいずれか若しくは任意の比率の立体異性形態の混合物にある式Iの化合物を提供する。記載しうる例は、S-1-2-{4-[5-25-ジフルオロフェノキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}アセチルピロリジン-2-カルボン酸S-1-2-{4-[5-trans-2-フルオロシクロヘキシルオキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}アセチルピロリジン-2-カルボン酸S-1-2-{4-[5-2-フルオロフェノキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}アセチルピロリジン-2-カルボン酸S-1-2-{4-[5-5-フルオロ-2-メチルフェノキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}アセチルピロリジン-2-カルボン酸S-1-2-{4-[5-3-フルオロ-4-メチルフェノキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}アセチルピロリジン-2-カルボン酸S-1-2-{26-ジメチル-4-[7-プロポキシ-5-ピリジン-3-イルオキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]フェノキシ}アセチルピロリジン-2-カルボン酸S-1-2-{4-[5-24-ジフルオロフェノキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}アセチルピロリジン-2-カルボン酸S-1-{2-[26-ジメチル-4-5-フェノキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル-フェノキシ]アセチル}ピロリジン-2-カルボン酸及びS-1-2-{4-[5-3-クロロフェノキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}アセチルピロリジン-2-カルボン酸、からなる群より選ばれる式Iの化合物又はその生理学的に許容しうる塩又はこのような化合物若しくは塩の生理学的に許容しうる溶媒和物であり、ここで化合物S-1-2-{4-[5-trans-2-フルオロシクロヘキシルオキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}アセチルピロリジン-2-カルボン酸中のtrans-2-フルオロシクロヘキシルオキシ基は、SS-配置若しくはRR-配置又は任意の比率におけるこれらの2つの形態の基の混合物で存在してもよい。本発明の別の主題は、式Iの化合物並びにその塩及び溶媒和物の製造方法であり、それによって化合物が入手可能であり、以下に説明する。1つの方法では、式IIの化合物を式IIIの化合物と反応させて式Iの化合物を得、ここで、式II及びIIIの化合物中の基A、X、Y、R1、R2、R3及びR4は、式Iの化合物に定義された通りであり、そしてさらに官能基は、保護された形態又は最終的な基に後で変換される前駆体基の形態で存在することができる。式IIの化合物中の基L1は、芳香族求核置換反応で置換することができる脱離基、例えばハロゲン原子、例えば塩素若しくは臭素、又はスルホキシド基若しくはスルホン基、例えば式-SO-Alk若しくは-SO2-Alkであり、ここで基Alkは、C1-C4-アルキル基、例えばメチル又はエチルである。式II及びIIIの化合物の反応は、オキサゾロ[54-d]ピリミジン環の5位、すなわちピリミジン基の炭素原子における芳香族求核置換反応であり、そして当業者によく知られたこのような反応にとっての標準条件下で実施することができる。一般に、反応は、該当する場合の詳細に応じて、不活性溶媒、例えば炭化水素若しくは塩素化炭化水素、例えばベンゼン、トルエン、キシレン、クロロベンゼン、ジクロロメタン、クロロホルム若しくはジクロロエタン、エーテル、例えばテトラヒドロフランTHF、ジオキサン、ジブチルエーテル、ジイソプロピルエーテル若しくは12-ジメトキシエタンDME、ケトン、例えばアセトン若しくはブタン-2-オン、エステル、例えば酢酸エチル若しくは酢酸ブチル、ニトリル、例えばアセトニトリル、アミド、例えばNN-ジメチルホルムアミドDMF若しくはN-メチルピロリジン-2-オンNMP、又は溶媒の混合物中、約20°Cから約160°Cまでの温度で、例えば約40°Cから約100°Cまでの温度で実施される。一般に、式IIIの化合物の求核性を強化するために、塩基、例えば第三級アミン、例えばトリエチルアミン、エチルジイソプロピルアミン若しくはN-メチルモルホリン、又は無機塩基、例えば水素化ナトリウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウム若しくは炭酸水素ナトリウムのようなアルカリ土類金属水素化物、水酸化物、炭酸塩若しくは炭酸水素塩、又はアルコキシド若しくはアミド、例えばナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムメトキシド、カリウムtert-ブトキシド、ナトリウムアミド若しくはリチウムジイソプロピルアミドを加えることが望ましい。また、式IIの化合物との反応前に、別に、式IIIの化合物を塩基で処理し、そして塩に変換してもよい。式II及びIIIの出発物質は、文献に記載された方法によって又は文献に記載された方法と同様に得ることができ、そして多くの場合、商業的に入手可能である。式IIaの化合物、すなわちL1が式Alk-SO-のスルホキシド基又は式Alk-SO2-のスルホン基である式IIの化合物は、式IVのアミノマロン酸エステルを式Vの活性化カルボン酸誘導体と反応させて式VIの化合物を得、後者の化合物を式VIIのチオ尿素と反応させて式VIIIの化合物を得、チオールを式IXのアルキル化試薬でアルキル化して式Xのチオエーテルを得、後者の化合物をオキサゾロ[54-d]ピリミジン環系の形成により環化して式XIの化合物を得、後者の化合物をそれぞれケト基の酸素原子又は互変異性体のヒドロキシ基のところで式XIIのアルキル化試薬を用いてアルキル化し、式XIVの化合物との反応によって基RO-CO-X-を式IIIの化合物に導入し、そして得られた式XVの化合物を脱保護して式XVIのカルボン酸を得、式XVIの化合物との反応によって基R4O-CO-X-を導入し、そして得られた式XVIIIの化合物中のチオエーテル基を酸化して式IIaの対応するスルホキシド又はスルホンを得ることによって得ることができる。式Iの化合物の合成中に構造単位を導入する順序は、異なってもよく;例えば、式XVの化合物において、チオエーテル基を最初に酸化して式XIX式中、L1は-SO-Alk又は-SO2-Alkであるの対応するスルホキシド又はスルホンを得てもよく、そして式IIIの化合物との反応によって基-A-R3を導入してもよく、そして得られた式XXの化合物を脱保護して式XXIのカルボン酸を得、そして式XVIIの化合物との反応によって群R4O-CO-Y-を導入して式Iの化合物を得てもよい。式IIa、V、VI、VIII、X、XI、XII、XIII、XIV、XV、XVI、XVII、XVIII、XIX、XX及びXXIの化合物中の基A、X、Y、R1、R2、R3及びR4は、式Iの化合物に定義された通りであり、そしてさらに官能基は保護された形態又は後で最終的な基に変換される前駆体基の形態で存在することができる。式XIVの化合物中の基Xaは、式Iの化合物中の基Xのように定義されるか、又は式XIII及びXIVの化合物の反応後、基Xaと式XVの化合物中の残っている基FG1及びFG2のいずれかの部分とが一緒になって所望の基Xを形成するように、所望の式IIの化合物中の基Xの部分を含む。従って、例えば、基Xがアルカンジイルオキシ基である場合、式XIVの化合物中の基Xaは、所望のアルカンジイルオキシ基であってもよく、そして基FG2は、酸素原子に結合した水素原子であってもよく、又は基Xaは、アルカンジイル部分であってもよく、基FG2は脱離基であり、そして式XIIIの化合物中の基FG1はヒドロキシ基であり、その酸素原子は、次いで式XIVの化合物による式XIIIの化合物のアルキル化の後、アルカンジイル部分と一緒になって所望のアルカンジイル-オキシ基を形成する。式V、VI、VIII、X、XI、XIII及びXIVの化合物中の基FG1及びFG2は、基Xaと式XVの化合物中に残っている基FG1及びFG2のいずれかの部分とから所望の基Xを形成するために用いたカップリングのタイプに適した官能基である。例えば、基Xaが、求核置換反応を経て、基R2に又は前に記載されたFG1を表すヒドロキシ基中の酸素原子のような基FG1中の原子に結合する場合、FG2は、脱離基、例えば塩素、臭素若しくはヨウ素のようなハロゲン原子又はメタンスルホニルオキシ、トリフルオロメタンスルホニルオキシ若しくはトルエンスルホニルオキシのようなスルホニルオキシ基であってもよい。基Xaが遷移金属触媒反応を経て基R2に結合する場合、FG2は、ボロン酸、ボロン酸エステル、ジアルキルボラン又はスタナン基のような脱離基であってもよく、そしてこの場合、FG1はハロゲンであってもよい。また、XaをR2に結合するためにヘック反応を用いる場合、FG2は水素原子又はXaを表すアルケンジイル基中の二重結合の部分である炭素原子であってもよく、そしてこの場合、FG1はハロゲンであってもよい。XaをR2に結合するためにウィッティヒ反応又はウィッティヒ-ホーナー反応を用いる場合、FG2は、トリフェニルホスホニオのようなホスホニオ基又はジエチルホスホニルのようなホスホニル基であってもよく、そして式XIVの化合物は、ホスホニウム塩又はホスホン酸エステルであってもよく、そしてこの場合、FG1はアルデヒド基-CO-H又はケトン基-CO-アルキルであってもよく、そして逆もまた同じである。一般に、基FG1は、式XV、IIa及びIの化合物中で基Xを担持するR2を表すフェニレン基又は複素環式基中の炭素原子にある。式V、VI、VIII、X及びXIの化合物中の基FG1は、保護された形態で又は後の時点で式XIIIの化合物中で式XIVの化合物と反応する基に変換される前駆体基の形態で存在することもできる。従って、例えば、式XIIIの化合物中でFG1を表すヒドロキシ基は、保護された形態で、例えばエーテル化ヒドロキシ基、例えばベンジルエーテル又はメチルエーテルのようなアルキルエーテルの形態で式V、VI、VIII、X及びXIの化合物中に存在してもよい。このようなエーテルは、当業者によく知られた方法を用いて切断することができる。保護基の除去方法の概要は、文献、例えばPJKocienskiProtectingGroups又はTWGreeneandPGMWutsProtectiveGroupsinOrganicSynthesis中に見出すことができる。式IIa及びXIXの化合物中の基L1は、上に定義された通りである。式Vの化合物中の基L2は、求核置換可能な脱離基であり、そして特に塩素又は臭素のようなハロゲン原子であってもよく、従って、式Vの化合物は、カルボン酸ハロゲン化物であってもよい。L2は、式R2-CO-Oの基であってもよく、従って、式Vの化合物は、例えばカルボン酸無水物であってもよい。基L3及びL4は、求核置換反応で置換することができる脱離基であり、そして特に塩素、臭素若しくはヨウ素のようなハロゲン原子又はメタンスルホニルオキシ、トリフルオロメタンスルホニルオキシ若しくはトルエンスルホニルオキシのようなスルホニルオキシ基であってもよく、すなわち、式IX及びXIIの化合物は、例えば、有機ハロゲン化物又はスルホナートであってもよい。式IV及びVIの化合物中の基Rは、例えばC1-C3-アルキルのようなアルキル、例えばメチル又はエチルであってもよい。式XIV、XV、XIV及びXXの化合物中のRは、エステルとしてカルボン酸官能基を保護するのに適した基、例えばC1-C4-アルキル基、例えばメチル、エチル若しくはtert-ブチル又はベンジル基である。また、式XIの化合物は、記載されたように、別の互変異性形態、例えば式XI中、オキサゾロピリミジン環系の6位で環窒素原子に結合された移動性水素原子が、7位の環炭素原子に結合した酸素原子に結合されたそれぞれの7-ヒドロキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン誘導体の形態で存在することができる。適用できる場合、それは、それらの式中に示されたものと異なる任意の他の互変異性形態で存在しうる式Iの化合物の製造に含まれるすべての化合物に適用される。また、式IIの化合物を製造するためのこの方法の反応では、式Iの化合物の製造において実施されるすべての他の反応におけるように、塩の形態で出発物質を用い、及び/又は塩の形態で生成物を得てもよい。従って、例えば、式IVの化合物は、塩酸塩のような酸付加塩の形態で用いてもよい。式IV及びVの化合物の反応は、酸ハロゲン化物又は無水物のような活性化カルボン酸誘導体を用いたアミンのアシル化にとっての標準条件下で実施することができる。一般に、反応は、不活性溶媒、例えば炭化水素若しくは塩素化炭化水素、例えばベンゼン、トルエン、キシレン、クロロベンゼン、ジクロロメタン、クロロホルム若しくはジクロロエタン、エーテル、例えばTHF、ジオキサン、ジブチルエーテル、ジイソプロピルエーテル若しくはDME、ケトン、例えばアセトン若しくはブタン-2-オン、エステル、例えば酢酸エチル若しくは酢酸ブチル、又は水、又は溶媒の混合物中、約-10°Cから約40°Cまでの温度で、例えば約0°Cから約30°Cまでの温度で実施される。一般に、反応は、塩基、例えば第三級アミン、例えばトリエチルアミン、エチルジイソプロピルアミン若しくはN-メチルモルホリン、又は無機塩基、例えばアルカリ金属水酸化物、炭酸塩若しくは炭酸水素塩、例えば水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム若しくは炭酸水素ナトリウムを添加して実施される。式VI及びVIIの化合物の反応は、一般に不活性溶媒、例えばアルコール、例えばメタノール、エタノール若しくはイソプロパノール、又はエーテル、例えばTHF、ジオキサン若しくはDME、又は溶媒の混合物中、塩基、例えばアルコキシド、例えばナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムメトキシド又はカリウムtert-ブトキシドの存在下、約20°Cから約80°Cまでの温度で、例えば約40°Cから約80°Cまでの温度で実施される。式VIII及びIXの化合物の反応は、基L3を担持している基Alk中の炭素原子における求核置換反応であり、そして当業者によく知られたこのような反応にとっての標準条件下で実施することができる。一般に、反応は、該当する場合の特定の状況に応じて、不活性溶媒、例えば炭化水素若しくは塩素化炭化水素、例えばベンゼン、トルエン、キシレン、クロロベンゼン、ジクロロメタン、クロロホルム若しくはジクロロエタン、エーテル、例えばTHF、ジオキサン、ジブチルエーテル、ジイソプロピルエーテル若しくはDME、アルコール、例えばメタノール、エタノール若しくはイソプロパノール、ケトン、例えばアセトン若しくはブタン-2-オン、エステル、例えば酢酸エチル若しくは酢酸ブチル、ニトリル、例えばアセトニトリル、アミド、例えばDMF若しくはNMP、又は水溶液との二相混合物を含む溶媒の混合物中、約-20°Cから約100°Cまでの温度で、例えば約-10°Cから約30°Cまでの温度で実施される。一般に、式VIIの化合物の求核性を高める及び/又は反応中に遊離された酸を結合するために、塩基、例えば第三級アミン、例えばトリエチルアミン、エチルジイソプロピルアミン若しくはN-メチルモルホリン、又は無機塩基、例えばアルカリ金属水素化物、水酸化物、炭酸塩若しくは炭酸水素塩、例えば水素化ナトリウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウム若しくは炭酸水素ナトリウム、又はアルコキシド若しくはアミド、例えばナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムメトキシド、カリウムtert-ブトキシド、ナトリウムアミド若しくはリチウムジイソプロピルアミドを加えることは望ましい。また、式IXの化合物との反応前に、別に、式VIIIの化合物を塩基で処理し、そして塩に変換してもよい。式Xの化合物から式XIの化合物への環化は、不活性溶媒、例えば炭化水素又は塩素化炭化水素、例えばベンゼン、トルエン、キシレン、クロロベンゼン、ジクロロメタン、クロロホルム又はジクロロエタン中、ハロゲン化リン、例えば五塩化リン又はオキシ塩化リン又はそれらの混合物の存在下、約20°Cから約100°Cまでの温度で、例えば約50°Cから約80°Cまでの温度で好都合に実施することができる。式XI及びXIIの化合物の反応は、基L4を担持している基R1中の炭素原子における別の求核性置換反応であり、そして当業者によく知られたこのような反応にとっての標準条件下で実施することができる。一般に、反応は、該当する場合の特定の状況に応じて、不活性溶媒、例えば炭化水素若しくは塩素化炭化水素、例えばベンゼン、トルエン、キシレン、クロロベンゼン、ジクロロメタン、クロロホルム若しくはジクロロエタン、エーテル、例えばTHF、ジオキサン、ジブチルエーテル、ジイソプロピルエーテル若しくはDME、アルコール、例えばメタノール、エタノール若しくはイソプロパノール、ケトン、例えばアセトン若しくはブタン-2-オン、エステル、例えば酢酸エチル若しくは酢酸ブチル、ニトリル、例えばアセトニトリル、アミド、例えばDMF若しくはNMP、又は溶媒の混合物中、約20°Cから約100°Cまでの温度で、例えば約40°Cから約80°Cまでの温度で実施される。一般に、式XIの化合物の求核性を高める及び/又は反応中に遊離された酸を結合するため、塩基、例えば第三級アミン、例えばトリエチルアミン、エチルジイソプロピルアミン若しくはN-メチルモルホリン、又は無機塩基、例えばアルカリ金属水素化物、水酸化物、炭酸塩若しくは炭酸水素塩、例えば水素化ナトリウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウム若しくは炭酸水素ナトリウム、又はアルコキシド若しくはアミド、例えばナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムメトキシド、カリウムtert-ブトキシド、ナトリウムアミド若しくはリチウムジイソプロピルアミドを加えることは望ましい。また、式XIIの化合物との反応前に、別に、式XIの化合物を塩基で処理し、そして塩に変換してもよい。式XIの化合物は、式XIIの化合物との反応によって製造されうるだけでなく、ミツノブ反応の条件下、不活性非プロトン性溶媒、例えばエーテル、例えばTHF又はジオキサン中、アゾジカルボキシレート、例えばジエチルアゾジカルボキシレート又はジイソプロピルアゾジカルボキシレート及びホスフィン、例えばトリフェニルホスフィン又はトリブチルホスフィンの存在下で、式R1-OH式中、R1は式Iの化合物中に定義された通りであり、そして官能基はさらに保護された形態又は前駆体基の形態で存在することができるのそれぞれのアルコールとの反応によって式XIIIの化合物に変換することもできるOMitsunobuSynthesis128参照。式XIIIの化合物と式XIVの化合物とのカップリングは、すでに上に示されたさまざまなタイプの反応を経て、例えばアルキル化反応を経て実施することができる。従って、例えば、基R2がFG1を表すヒドロキシ基を担持している場合、それは、FG2が塩素、臭素若しくはヨウ素のようなハロゲン原子、又はメタンスルホニルオキシ若しくはトルエンスルホニルオキシのようなスルホニルオキシ基のような求核置換反応に適した脱離基である式XIVの化合物を用いてアルキル化することができる。基FG2を担持している基XIV中の炭素原子における求核置換反応は、当業者によく知られたこのような反応にとっての標準条件下で実施することができる。一般に、反応は、該当する場合の特定の状況に応じて、不活性溶媒、例えば炭化水素若しくは塩素化炭化水素、例えばベンゼン、トルエン、キシレン、クロロベンゼン、ジクロロメタン、クロロホルム若しくはジクロロエタン、エーテル、例えばTHF、ジオキサン、ジブチルエーテル、ジイソプロピルエーテル若しくはDME、アルコール、例えばメタノール、エタノール若しくはイソプロパノール、ケトン、例えばアセトン若しくはブタン-2-オン、エステル、例えば酢酸エチル若しくは酢酸ブチル、ニトリル、例えばアセトニトリル、アミド、例えばNN-ジメチルホルムアミド若しくはN-メチルピロリジン-2-オン、又は溶媒の混合物中、約20°Cから約100°Cまでの温度で、例えば約40°Cから約80°Cまでの温度で実施される。一般に、式XIIIの化合物の求核性を高める及び/又は反応中に遊離される酸を結合するため、例えば塩基、例えば第三級アミン、例えばトリエチルアミン、エチルジイソプロピルアミン若しくはN-メチルモルホリン、又は無機塩基、例えばアルカリ金属水素化物、水酸化物、炭酸塩若しくは炭酸水素塩、例えば水素化ナトリウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウム若しくは炭酸水素ナトリウム、又はアルコキシド若しくはアミド、例えばナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムメトキシド、カリウムtert-ブトキシド、ナトリウムアミド若しくはリチウムジイソプロピルアミドを加えることは望ましい。また、式XIVの化合物との反応前に、別に、FG1がヒドロキシである式XIIIの化合物を塩基で処理し、そして塩に変換することもできる。FG1がヒドロキシである式XIIIの化合物は、FG2が示されたような脱離基である式XIVの化合物との反応によるだけでなく、上に明記されたミツノブ反応条件下で、対応するアルコール、すなわち、FG2がヒドロキシである式XIVの化合物との反応によっても式XVの化合物に変換することができる。遷移金属触媒反応を経た式XIIIの化合物と式XIVの化合物とのカップリングは、ヘック、スティルStille又はスズキカップリング反応のようなパラジウム触媒によるクロスカップリング反応の条件下で実施することもできるAdeMeijereandFDiederichMetalCatalyzedCrossCouplingReactions参照。式XVIの化合物を得るための式XVの化合物中のR保護されたカルボン酸基の脱保護は、当業者によく知られており、そしてPJKocienskiによって並びにTWGreene及びPGMWutsによって上に記載された書物にまとめられた標準方法によって、例えば塩基性条件下、Rがメチル又はエチルのようなアルキル基である化合物の場合、水酸化ナトリウム若しくは水酸化リチウムのようなアルカリ金属水酸化物による処理によって、Rがtert-ブチル基である化合物の場合、トリフルオロ酢酸による処理によって、又はRがベンジル基である化合物の場合、木炭上のパラジウムのような遷移金属触媒の存在下での水素化によって実施することができる。部分R4O-CO-Y-を導入するには、式XVIの化合物中のカルボン酸基HO-CO-を、一般に慣用のアミドカップリング試薬を用いてその場で活性化するか又はその場で製造若しくは単離することができる反応性カルボン酸性誘導体に変換する。例えば、式XVIの化合物は、塩化チオニル、五塩化リン、三臭化リン若しくは塩化オキサリルで処理することによって酸ハロゲン化物に変換することができるか、又はクロロギ酸エチル若しくはクロロギ酸イソブチルのようなクロロギ酸アルキルで処理して混合無水物を得ることができる。使用することができる慣用のカップリング試薬は、プロパンホスホン酸無水物、NN-カルボニルジイミダゾールCDIのようなNN-カルボニルジアゾール、13-ジイソプロピルカルボジイミドDIC、13-ジシクロヘキシルカルボジイミドDCC又は1-3-ジメチルアミノプロピル-3-エチルカルボジイミド塩酸塩EDCのようなカルボジイミド、1-ヒドロキシ-ベンゾトリアゾールHOBT又は1-ヒドロキシ-7-アザベンゾトリアゾールHOATのような添加剤と共にカルボジイミド、O-7-アザベンゾトリアゾール-1-イル-N,N,N,N-テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェートHATU、O-ベンゾトリアゾール-1-イル-N,N,N,N-テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェートHBTU又はO-シアノエトキシカルボニルメチレンアミノ-N,N,N,N-テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレートTOTUのようなウロニウムベースのカップリング試薬、及びベンゾトリアゾール-1-イルオキシトリスジメチルアミノホスホニウムヘキサフルオロホスフェートBOP、ベンゾトリアゾール-1-イルオキシトリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェートPyBOP又はブロモトリピロリジノホスホニウムヘキサフルオロホスフェートPyBroPのようなホスホニウムベースのカップリング剤である。式XVI及びXVIIの化合物から式XVIIIの化合物を製造するための反応条件は、該当する場合の特定の状況、例えば使用するカップリング試薬に左右され、そして当業者によく知られている。従って、例えば、酸塩化物又は酸臭化物を経で式XVIの化合物を活性化する場合、式XVIIの環式アミンとのカップリング反応は、一般に不活性溶媒、例えば炭化水素又は塩素化炭化水素又は上に記載されたもののようなエーテル、エステル、例えば酢酸エチル若しくは酢酸ブチル、ニトリル、例えばアセトニトリル、又は水、又は水と水と混和性若しくは混和性でない有機溶媒との混合物を含む溶媒の混合物中、約-10°Cから約100°Cまでの温度で、特に0°Cから約80°Cまでの温度で、例えばほぼ室温で実施される。便宜上、式XVIのカルボン酸から誘導されたハロゲン化アシルと式XVIIの化合物との反応は、塩基、例えば第三級アミン、例えばトリエチルアミン、エチルジイソプロピルアミン、N-メチルモルホリン若しくはピリジン、又は無機塩基、例えばアルカリ金属水酸化物、炭酸塩若しくは炭酸水素塩、例えば水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム若しくは炭酸水素ナトリウムの存在下で実施される。例えばカルボジイミド又はTOTUのようなアミドカップリング剤を用いて式XVIの化合物中のカルボン酸基を活性化する場合、反応は、一般に不活性非プロトン性溶媒、例えばエーテル、例えばTHF、ジオキサン若しくはDME又はアミド、例えばDMF若しくはNMP中、塩基、例えば第三級アミン、例えばトリエチルアミン、エチルジイソプロピルアミン若しくはN-メチルモルホリンの存在下、-10°Cから約80°Cまでの温度で、特に0°Cから約60°Cまでの温度で無水条件下で実施される。式XVIの化合物との反応に式XVIIの化合物を酸付加塩の形態で用いる場合、一般に式XVIIの遊離化合物を遊離するのに十分な量の塩基を加える。式XVIIIの化合物中のAlk-S-基から式IIaの化合物中のスルホキシド基又はスルホン基への酸化は、不活性溶媒、例えば塩素化炭化水素、例えばジクロロメタン若しくはクロロホルム、又はエステル、例えば酢酸エチル若しくは酢酸ブチル中、約0°Cから約40°Cまでの温度で、例えば約20°Cで過酸化水素又は過酸、例えば3-クロロ過安息香酸若しくはモノペルオキシフタル酸を用いて実施することができる。式XVIIIの化合物から式IIaの化合物への酸化についての上の説明は、式XVの化合物から式XIXの化合物への酸化に同様に適用され、そして同様に式II及びIIIの化合物の反応、式XVの化合物中のカルボン酸基の脱保護並びに式XVI及びXVIIの化合物の反応について記載された説明は、式XIX及びIIIの化合物の反応、式XXの化合物中のカルボン酸基の脱保護並びに式XXI及びXVIIの化合物の反応に同様に適用される。また、式Xの化合物の製造における工程の順序は変えることもでき、最初にジエチルエステルのような式IVのアミノマロン酸エステルをナトリウムエトキシドのようなアルカリ金属アルコキシドの存在下でチオ尿素と反応させてもよく、次いで、硫黄原子をアルキル化し、例えばヨードメタンでメチル化してもよく、そして得られた生成物を式Vの化合物でアシル化してもよいMHHolschbachetalEurJMedChem41715参照。さらに、式Iの化合物は、上記の方法に従って製造された適した化合物から、標準方法に従って存在する任意の官能基を官能基化又は修飾することによって、例えばエステル化、アミド化、加水分解、エーテル化、アルキル化、アシル化、スルホニル化、還元、酸化、塩への変換、などによって得ることができる。例えば、エーテル基からエーテル切断によって、例えば三臭化ホウ素によって、又は保護されたヒドロキシ基から脱保護によって遊離されうるヒドロキシ基は、エステル化してカルボン酸エステル若しくはスルホン酸エステルを得るか又はエーテル化することができる。ヒドロキシ基のエーテル化は、不活性溶媒、例えばDMF若しくはNMPのようなアミド若しくはアセトン若しくはブタン-2-オンのようなケトン中、塩基、例えば炭酸カリウム若しくは炭酸セシウムのようなアルカリ金属炭酸塩の存在下で、それぞれのハロゲン化合物、例えば臭化物若しくはヨウ化物を用いた、又は上に参照したミツノブ反応条件下でそれぞれのアルコールを用いたアルキル化によって好都合に実施することができる。ヒドロキシ基は、ハロゲン化剤による処理によってハロゲン化物に変換することができる。ハロゲン原子は、遷移金属触媒反応でもありうる置換反応においてさまざまな基で置換することができる。ニトロ基は、例えば接触水素化によってアミノ基に還元することができる。アミノ基は、アルキル化のための標準条件下で、例えばハロゲン化合物との反応によって若しくはカルボニル化合物の還元的アミノ化によって、又はアシル化若しくはスルホニル化ためには、例えば酸塩化物若しくは無水物のような反応性カルボン酸誘導体、若しくはスルホン酸塩化物との、若しくは例えばCDI、カルボジイミド、例えばDCC若しくはEDC、HATU、TOTU、TBTUのようなカップリング剤による処理によってカルボン酸から得ることができる活性化カルボン酸との反応によって修飾することができる。カルボンエステル基は、酸性又は塩基性条件下で加水分解してカルボン酸を得ることができる。カルボン酸基は、活性化するか又は上記のような反応性誘導体に変換し、そしてアルコール又はアミン又はアンモニアと反応させてエステル又はアミドを得ることができる。第一級アミドを脱水してニトリルを得ることができる。例えばアルキル-S基中又は複素環式環中の硫黄原子は、過酸化水素又は過酸のような過酸化物で酸化してスルホキシド部分SO又はスルホン部分SO2を得ることができる。カルボン酸基、カルボン酸エステル基及びケトン基は、例えば水素化アルミニウムリチウム、水素化ホウ素リチウム又は水素化ホウ素ナトリウムのような複合水素化物によってアルコールに還元することができる。上の説明に従って基Xa中に二重又は三重結合を含む式XIVの化合物及び式XIIIの化合物から遷移金属触媒によるカップリング反応を経て容易に得ることができる、化合物又は中間体が基X中に二重結合又は三重結合を含む、式Iの化合物又は式IIの化合物のような中間体は、パラジウム触媒のような水素化触媒の存在下で水素化によってXが飽和基である化合物に変換することができる。上記の式Iの化合物の合成に用いられるすべての反応は、それ自体で当業者によく知られており、そして文献、例えばHoubenWeylMethodenderOrganischenChemieThiemeVerlagStuttgart若しくはOrganicReactionsJohnWileySonsNewYorkに記載された方法に従って又は同様に標準条件下で実施することができる。所望により、得られた式Iの化合物と同様に任意の中間体化合物は、慣用の精製方法によって、例えば再結晶又はクロマトグラフィーによって精製することができる。すでに記載したように、酸性又は塩基性基を含む上記の合成に用いられるすべての出発化合物及び中間体は、塩の形態で用いることもでき、そしてすべての中間体及び最終的な目的化合物は、塩の形態で得ることもできる。上記と同様に、特定の場合の状況に応じて、化合物の合成中に望ましくない反応過程又は副反応を回避するため、一般に保護基を導入することによって一時的に官能基をブロックし、そして合成の後の段階で、それらを脱保護するか、又は後で所望の官能基に変換される前駆体基の形態で官能基を導入することは、必要又は好都合でありうる。保護基の例として、アシル基若しくはアルキルオキシカルボニル基であることができるアミノ保護基、例えばトリフルオロ酢酸=TFAで処理することによって除去することができるtert-ブチルオキシカルボニル基=Boc、接触水素化によって除去することができるベンジルオキシカルボニル基、又はピペリジンで処理することによって除去することができるフルオレン-9-イルメトキシカルボニル基、及びエステル基として保護することができるカルボン酸基の保護基、例えばトリフルオロ酢酸で処理することによって脱保護することができるtert-ブチルエステル、若しくは接触水素化によって脱保護することができるベンジルエステルを挙げることができる。前駆体基の例として、還元によって、例えば接触水素化によってアミノ基に変換することができるニトロ基を挙げてもよい。このような合成戦略及び特定の場合に適した保護基及び前駆体基は、当業者に知られている。本発明の別の主題は、立体異性形態のいずれか又は任意の比率の立体異性形態の混合物にある、式II、IIa、III、IV、V、VI、VIII、X、XI、XII、XIII、XIV、XV、XVI、XVII、XVIII、XIX、XX及びXXI式中、A、X、Xa、Y、R1、R2、R3、R4、R、Alk、FG1、FG2、L1、L2及びL4は、上に定義された通りであるの化合物を含む、新規な出発化合物及び式Iの化合物の合成中に生じる中間体、及びそれらの塩、及びこのような化合物又はこのような塩の溶媒和物、並びに中間体としてのそれらの使用である。また、本発明は、中間体及び出発化合物のすべての互変異性形態を含む。また、上に記載されたすべての説明及び式Iの化合物に関して上に明記された実施態様は、前記中間体及び出発物質にも同様に適用される。本発明の主題は、特に本明細書に開示された新規な特定の出発化合物及び中間体である。それについて、それらが遊離化合物として及び/又は特定の塩として開示されるかどうかにかかわらず、それらは、遊離化合物の形態及びそれらの塩形態の両方において、そして特定の塩が開示される場合、さらにこの特定の塩の形態において、そしてこのような化合物又はこのような塩の溶媒和物の形態において本発明の主題である。式Iの化合物は、場合により他の薬理学的に活性な化合物と組み合わせて、それ自体医薬として、相互の混合物で、又は医薬組成物の形態で動物、特にヒトを含む哺乳動物に投与することができる。投与は、経口的に、例えば錠剤、フィルムコート錠、糖衣錠、顆粒剤、硬及び軟ゼラチンカプセル、水性、アルコール性及び油性液剤を含む液剤、ジュース、点滴剤、シロップ剤、乳剤若しくは懸濁剤の形態で、直腸内に、例えば坐剤の形態で、又は非経口的に、例えば皮下、筋肉内若しくは静脈内注射若しくは注入のための溶液、特に水溶液の形態で実施することができる。式Iの化合物は、例えばステント内再狭窄を予防若しくは低減するためコーティングされたステントにおいて局所的薬物送達の様式で、又はカテーテルによって局所的にそれらを適用することによってさらに用いることができる。適当な投与形態は、とりわけ、治療すべき疾患及びその重症度に左右される。医薬組成物中に存在する式Iの化合物及び/又はその生理学的に許容しうる塩及び/又は溶媒和物の量は、通常、単位用量当たり約0.2~約800mg、例えば約0.5~約500mg、例えば約1~約200mgの範囲であるが、医薬組成物のタイプに応じて、より高くてもよい。医薬組成物は、通常、式Iの化合物及び/又はその生理学的に許容しうる塩及び/又は溶媒和物約0.5~約90質量を含む。医薬組成物の製造は、それ自体で知られているやり方で実施することができる。このために、1つ又はそれ以上の式Iの化合物及び/又はそれらの生理学的に許容しうる塩及び/又は溶媒和物を1つ又はそれ以上の固体又は液体医薬担体物質又はビヒクルと共に、及び/又は添加剤又は補助物質、そして合剤が望ましい場合、治療又は予防作用を有する他の薬理学的に活性な化合物を、ヒト又は獣医学的薬剤に用いることができる投与及び投薬に適した形態にする。式Iの化合物又はその生理学的に許容しうる塩若しくは溶媒和物と望ましくないやり方で反応することのない適した有機及び無機物質は、担体物質及び添加剤として用いることができる。医薬組成物及び薬剤中に含むことができる添加剤のタイプの例として、滑沢剤、保存剤、増粘剤、安定剤、崩壊剤、湿潤剤、貯蔵効果を達成するための薬剤、乳化剤、塩、例えば浸透圧に影響を与える塩、緩衝物質、着色剤、香味剤及び芳香物質を挙げることができる。担体物質及び添加剤の例は、水、生理食塩液、植物油、ロウ、アルコール、例えばエタノール、イソプロパノール、12-プロパンジオール、ベンジルアルコール又はグリセロール、ポリオール、マンニトール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、グリセロール三酢酸塩、ポリビニルピロリドン、ゼラチン、セルロース、炭水化物、例えばラクトース、グルコース、サッカロース又はコーンスターチのようなデンプン、ステアリン酸及びステアリン酸塩、例えばステアリン酸マグネシウム、タルク、ラノリン、ワセリン又はそれらの混合物、例えば水と1つ若しくはそれ以上の有機溶媒との混合物、例えば水とアルコールとの混合物である。また、式Iの化合物及びその生理学的に許容しうる塩及び溶媒和物は、凍結乾燥することができ、そして得られた凍結乾燥物は、例えば注射組成物の製造に用いることができる。投与すべき式Iの化合物及び/又はその生理学的に許容しうる塩及び/又は溶媒和物の投与量は、特定の場合に左右され、そして、通常、最適な効果を達成するために慣用の原則及び方法に従って医師が個々の状況に合わせなければならない。それは、例えば、治療すべき障害の性質及び重症度、ヒト若しくは動物患者の性別、年齢、体重及び個々の反応性、使用する化合物の有効性及び作用時間、治療が急性若しくは慢性疾患の治療若しくは予防のためであるかどうか、又は式Iの化合物に加えて他の活性化合物をさらに投与するかどうかに左右される。一般に、体重約75kgの成人に投与する際、所望の結果を得るには、例えば、約0.01mg/kgから約100mg/kgまで、又は約0.1mg/kgから約10mg/kgまで、又は約0.3mg/kgから約5mg/kgまで各場合、体重kg当たりのmgの日用量が適当である。日用量は、一回量で投与することができ、又は特により多い量を投与するときは、いくつか、例えば2、3若しくは4回の個別用量に分けることができる。また、投与は、例えば持続注入又は注射によって連続的に実施することができる。特定の場合、個々の挙動に応じて、示された投与量から上方へ又は下方へ逸脱することが必要でありうる。以下の実施例は、本発明を説明する。塩基性基を含む実施例化合物は、逆相RPカラム物質上の分取高圧液体クロマトグラフィーHPLCによって精製し、そして慣用の通り、溶離液が水及びアセトニトリル含有トリフルオロ酢酸TFAの勾配混合物である場合、それらは、蒸発又は凍結乾燥条件のような処理の詳細に応じて部分的にトリフルオロ酢酸との酸付加塩の形態で得られた。実施例化合物の名称及びそれらの構造式において、存在するこのようなトリフルオロ酢酸は、なんら明記されていない。製造された化合物は、一般に分光学的データ及びクロマトグラフィーデータ、特に一体型分析HPLC/MS特性評価LC/MSによって得られた質量スペクトルMS及びHPLC保持時間Rt;分、及び/又は核磁気共鳴NMRスペクトルによって特徴づけた。NMR特性評価では、化学シフトδppm、水素原子の数及びシグナルの多重度s=一重線、d=二重線、dd=二重線の二重線、t=三重線、dt=三重線の二重線、q=四重線、m=多重線;br=ブロードを得た。MS特性評価では、一般に使用するイオン化方法に応じて形成された分子イオンM、例えばM、又は関連イオン、例えばイオンM1、例えば[M1]、すなわちプロトン化された分子イオン[MH]のピークの質量数m/zが得られる。一般に、イオン化方法は、エレクトロスプレーイオン化ESIであった。使用したLC/MS条件は、以下の通りであった。方法LC1カラム:UPLCBEHC18,50×2.1mm,1.7μm;流速:0.9ml/分;溶離液A:アセトニトリル0.08ギ酸;溶離液B:水0.1ギ酸;勾配:1.1分で5A95Bから95A5Bへ、次いで0.6分間かけて95Bから95A5Bへ;MSイオン化方法:ESI方法LC2カラム:UPLCBEHC18,50×2.1mm,1.7μm;流速:0.9ml/分;溶離液A:アセトニトリル0.035ギ酸;溶離液B:水0.05ギ酸;勾配:1.1分で5A95Bから95A5Bへ、次いで0.6分間95A5B;MSイオン化方法:ESI方法LC3カラム:PhenomenexMercuryMSLuna3μmC18100オングストローム,10×2.0mm;流速:1.1ml/分;溶離液A:アセトニトリル;溶離液B:水0.05TFA;勾配:0.8分で20A80Bから95A5Bへ、次いで0.6分間、95A5B;次いで0.05分で20A80B;MSイオン化方法:ESI実施例1S-1-2-{4-[5-25-ジフルオロフェノキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}アセチルピロリジン-2-カルボン酸aジエチル2-4-メトキシ-35-ジメチルベンゾイルアミノマロネートジエチルアミノマロネート塩酸塩116.8gをジクロロメタン700ml中に溶解し、そして氷浴中で冷却しながらトリエチルアミン231mlを加えた。次いで、ジクロロメタン400ml中の4-メトキシ-35-ジメチルベンゾイルクロリド109.6gの溶液をゆっくり滴加した。0°Cで2時間後、水200mlをゆっくり加えた。相分離した後、水相をジクロロメタン200mlで2回抽出した。合わせた有機相を、2M塩酸、次いで水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして蒸発させた。残留物をメチル-tert-ブチルエーテルで処理し、その後、得られた沈殿を濾過し、それにより表題化合物178.7gを得た。bナトリウム46-ジヒドロキシ-5-4-メトキシ-35-ジメチルベンゾイルアミノピリミジン-2-チオレートナトリウムメトキシドメタノール中の30濃度溶液1.5当量を無水エタノール900ml中のチオ尿素20.6gに加えた。ジエチル2-4-メトキシ-35-ジメチルベンゾイルアミノマロネート91gを少しずつ添加した後、混合物を60°Cで3時間撹拌した。次いで、混合物を室温に冷却し、そして沈殿を吸引濾過し、エタノール100ml及びジエチルエーテル100mlで洗浄し、そして減圧下で乾燥した。これにより粗表題化合物78.2gを得た。cN-46-ジヒドロキシ-2-メチルスルファニルピリミジン-5-イル-4-メトキシ-35-ジメチルベンズアミド水190ml及びN-メチルピロリジン-2-オン80ml中のナトリウム46-ジヒドロキシ-5-4-メトキシ-35-ジメチルベンゾイルアミノピリミジン-2-チオレート191gを0°Cに冷却した。冷却しながら水酸化ナトリウム5.9gを加え、その後、混合物を0°Cで30分間撹拌した。次いで、N-メチルピロリジン-2-オン4.3ml中のヨードメタン3.7mlの溶液を加えた。反応が終わった2時間後、混合物を濃塩酸で酸性化した。得られた沈殿を吸引濾過し、水で洗浄し、そして減圧下で乾燥した。これにより表題化合物10.1gを得た。LC/MS方法LC1:Rt=1.03分;m/z=336.1[MH]d2-4-メトキシ-35-ジメチルフェニル-5-メチルスルファニルオキサゾロ[54-d]ピリミジン-7-オールオキシ塩化リン55ml中のN-46-ジヒドロキシ-2-メチルスルファニルピリミジン-5-イル-4-メトキシ-35-ジメチルベンズアミド10.1gを60°Cで3時間加熱した。冷却した後、得られた固形物を吸引濾過し、そしてメチル-tert-ブチルエーテルで洗浄した。次いで、固形物をジクロロメタン及びテトラヒドロフランの混合物中に溶解し、飽和炭酸水素ナトリウム溶液で洗浄し、乾燥し、そして減圧下で濃縮した。これにより表題化合物5.9gを得た。LC/MS方法LC1:Rt=1.24分;m/z=318.08[MH]e2-4-メトキシ-35-ジメチルフェニル-5-メチルスルファニル-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン2-4-メトキシ-35-ジメチルフェニル-5-メチルスルファニルオキサゾロ[54-d]ピリミジン-7-オール5.9gをNN-ジメチルホルムアミド150ml中に溶解し、そして炭酸カリウム7.7g、次いで1-ブロモプロパン2.7gを加えた。溶液を60°Cで5時間撹拌し、次いで、冷却した後、水150ml中に注いだ。沈殿を吸引濾過した。得られた位置異性体混合物をシリカゲルクロマトグラフィー50g二酸化ケイ素Isoluteカートリッジ,ヘプタン/酢酸エチル9/1によって精製した。2-4-メトキシ-35-ジメチルフェニル-5-メチルスルファニル-6-プロピル-6H-オキサゾロ[54-d]ピリミジン-7-オンLC/MS方法LC1:Rt=1.43分;m/z=360.13[MH]1.4gに加えて、表題化合物2.5gを得た。LC/MS方法LC1:Rt=1.51分;m/z=360.13[MH]f26-ジメチル-4-5-メチルスルファニル-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イルフェノール-20°Cで、三臭化ホウ素0.70mlをジクロロメタン50ml中の2-4-メトキシ-35-ジメチルフェニル-5-メチルスルファニル-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン25gの溶液にゆっくり加えた。-20°Cで1時間、そして室温で2時間後、温度を5°Cより下に保ちながら飽和炭酸水素ナトリウム溶液の添加により混合物をクエンチした。相分離した後、水相をジクロロメタンで2回抽出した。合わせた有機相を乾燥し、そして減圧下で濃縮した。これにより表題化合物2.0gを得た。LC/MS方法LC1:Rt=1.41分;m/z=346.11[MH]gtert-ブチル[26-ジメチル-4-5-メチルスルファニル-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル-フェノキシ]アセテート炭酸カリウム3.20g、次いでtert-ブチルブロモアセテート0.93mlをNN-ジメチルホルムアミド20ml中の26-ジメチル-4-5-メチルスルファニル-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イルフェノール2.00gの溶液に加えた。混合物を60°Cで1時間反応させ、次いで冷却するにまかせ、そして水に注いだ。得られた沈殿を吸引濾過し、そして減圧下で乾燥した。これにより表題化合物2.45gを得た。LC/MS方法LC1:Rt=1.52分;m/z=460.18[MH]htert-ブチル[4-5-メタンスルホニル-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル-26-ジメチルフェノキシ]アセテートtert-ブチル[26-ジメチル-4-5-メチルスルファニル-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イルフェノキシ]アセテート250mgをジクロロメタン5ml中に溶解した。次いで、0°Cで3-クロロ過安息香酸酸268mgを加え、その後、混合物を室温で12時間撹拌した。混合物を1M水酸化ナトリウム水溶液で処理し、次いで層を分離し、続いて有機層をジクロロメタンで2回抽出した。合わせた有機相を10濃度の亜硫酸水素ナトリウム水溶液で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、濾過し、そして減圧下で蒸発させた。これにより表題化合物268mgを得た。LC/MS方法LC1:Rt=1.38分;m/z=492.17[MH]itert-ブチル{4-[5-25-ジフルオロフェノキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}アセテート炭酸カリウム62mg及び25-ジフルオロフェノール32mgをNN-ジメチルホルムアミド1.5ml中のtert-ブチル[4-5-メタンスルホニル-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル-26-ジメチルフェノキシ]アセテート100mgの溶液に加えた。混合物を室温で12時間撹拌した。次いで、混合物を水中に注ぎ、10濃度の硫酸水素ナトリウム水溶液の添加により中和し、そして酢酸エチルで2回抽出した。合わせた有機層を乾燥し、そして減圧下で濃縮した。濾過した後、溶媒を減圧下で留去し、そして残留物を分取HPLCによって精製し、表題化合物69mgを得た。LC/MS方法LC1:Rt=1.47分;m/z=542.20[MH]j{4-[5-25-ジフルオロフェノキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}酢酸tert-ブチル{4-[5-25-ジフルオロフェノキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}酢酸69mgをジクロロメタン1.6ml中に溶解し、そしてトリフルオロ酢酸0.8mlを加えた。16時間後、混合物を濃縮し、そして凍結乾燥した。これにより表題化合物71mgを得た。LC/MS方法LC1:Rt=1.35分;m/z=486.33[MH]ktert-ブチルS-1-2-{4-[5-25-ジフルオロフェノキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}アセチルピロリジン-2-カルボキシレート{4-[5-25-ジフルオロフェノキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}酢酸60mgをNN-ジメチルホルムアミド1ml中に溶解し、そして1-エチル-3-3-ジメチルアミノプロピルカルボジイミド塩酸塩35mg、1-ヒドロキシ-7-アザベンゾトリアゾール7mg及びNN-ジイソプロピルエチルアミン139μlを加え、そして5分後、tert-ブチルL-プロリネート17mgを加えた。室温で16時間後、水10mlを加え、その後、2M水性塩酸の添加により混合物をpH3に調整し、そして酢酸エチルで2回抽出した。合わせた有機層を飽和炭酸水素ナトリウム溶液及び塩化ナトリウム溶液で洗浄し、乾燥し、そして減圧下で濃縮した。これにより表題化合物61mgを得た。LC/MS方法LC1:Rt=1.46分;m/z=639.26[MH]iS-1-2-{4-[5-25-ジフルオロフェノキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}アセチルピロリジン-2-カルボン酸tert-ブチルS-1-2-{4-[5-25-ジフルオロフェノキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}アセチルピロリジン-2-カルボキシレート59mgをジクロロメタン1.2ml中に溶解し、そしてトリフルオロ酢酸0.5mlを加えた。室温で16時間後、混合物を減圧下で濃縮し、そして凍結乾燥した。これにより表題化合物53mgを得た。LC/MS方法LC1:Rt=1.36分;m/z=583.19[MH]実施例2S-1-2-{4-[5-trans-2-フルオロシクロヘキシルオキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}アセチルピロリジン-2-カルボン酸atert-ブチル{4-[5-trans-2-フルオロシクロヘキシルオキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}アセテートアルゴン雰囲気下、そして0°Cでtrans-2-フルオロシクロヘキサノール26mgをNN-ジメチルホルムアミド2ml中の水素化ナトリウム鉱油中6010mgの懸濁液に加えた。15分後、NN-ジメチルホルムアミド1ml中のtert-ブチル[4-5-メタンスルホニル-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル-26-ジメチルフェノキシ]アセテート100mgの溶液をゆっくり加えた。室温で12時間後、水の添加により混合物をクエンチし、そして酢酸エチルで2回抽出した。合わせた有機層を乾燥し、そして減圧下で濃縮した。これにより表題化合物101mgを得た。LC/MS方法LC1:Rt=1.49分;m/z=530.26[MH]及び552.26[MNa]b{4-[5-trans-2-フルオロシクロヘキシルオキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}酢酸tert-ブチル{4-[5-trans-2-フルオロシクロヘキシルオキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}アセテート98mgをジクロロメタン3.5ml中に溶解し、そしてトリフルオロ酢酸1.5mlで処理した。16時間後、混合物を濃縮し、そして凍結乾燥した。これにより表題化合物96mgを得た。LC/MS方法LC1:Rt=1.35分;m/z=474.20[MH]ctert-ブチルS-1-2-{4-[5-trans-2-フルオロシクロヘキシルオキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}アセチルピロリジン-2-カルボキシレート{4-[5-trans-2-フルオロシクロヘキシルオキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}酢酸82mgをNN-ジメチルホルムアミド1.5mlに加え、そして1-エチル-3-3-ジメチルアミノプロピルカルボジイミド塩酸塩48mg、1-ヒドロキシ-7-アザベンゾトリアゾール10mg及びNN-ジイソプロピルエチルアミン195μlを加え、そして5分後、tert-ブチルL-プロリネート24mgを加えた。室温で16時間後、水10mlを加え、その後、2M水性塩酸の添加により混合物をpH3に調整し、そして酢酸エチルで2回抽出した。合わせた有機層を飽和炭酸水素ナトリウム溶液及び塩化ナトリウム溶液で洗浄し、乾燥し、そして減圧下で濃縮した。これにより表題化合物79mgを得た。LC/MS方法LC1:Rt=1.44分;m/z=627.31[MH]dS-1-2-{4-[5-trans-2-フルオロシクロヘキシルオキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}アセチルピロリジン-2-カルボン酸tert-ブチルS-1-2-{4-[5-trans-2-フルオロシクロヘキシルオキシ-7-プロポキシオキサゾロ[54-d]ピリミジン-2-イル]-26-ジメチルフェノキシ}アセチルピロリジン-2-カルキシレート76mgをジクロロメタン1.6ml及びトリフルオロ酢酸0.8ml中に溶解した。室温で16時間後、混合物を減圧下で濃縮し、そして凍結乾燥した。これにより表題化合物83mgを得た。LC/MS方法LC1:Rt=1.33分;m/z=571.25[MH]表1中に記載された例となる式Iの化合物は、上記の例となる化合物の製造と同様に製造した。それらの一部は、それらのトリフルオロ酢酸塩の形態で得た。薬理学的活性の測定AヒトEdg-1受容体を用いたGTP-γ-Sアッセイ本発明の化合物によるEdg-1受容体活性化を測定するために、ヒトEdg-1受容体を構成的に過剰発現するCHOFlp-In細胞株からの細胞膜標品を使用してシンチレーション近接アッセイ原理に基づくG-タンパク質共役受容体結合のためのGTP-γ-SGTP-γ-S=グアノシン5-[チオ]三リン酸アッセイを用いた。a細胞株生成Flp-InTM発現系Invitrogenカタログ番号K6010-01では、興味の遺伝子が、pOG44発現プラスミドによりコードされたFlpリコンビナーゼによってFlpリコンビネーションターゲットFlpRecombinationTargetFRT部位と称する特異的なゲノム位置での相同組換えを通して組み込まれた安定な哺乳動物細胞株の生成が可能である。pcDNA5/FRT発現構築物をFlp-In宿主細胞株ゲノムに組込むと興味の遺伝子が転写される。安定にトランスフェクトされた細胞は、ハイグロマイシン抵抗性になる。トランスフェクションの1日前、6ウェルプレート中、10ウシ胎児血清FCS;PerbioScience、カタログ番号SH30068.03で補充されたHamF-12培地Invitrogenカタログ番号31765に200000個のFlp-In-CHO細胞を接種し、そして37°C/5CO2で一夜インキュベートした。FuGENE6トランスフェクション試薬Roche,カタログ番号11988387001を用いて、Flpリコンビナーゼ発現プラスミドpOG44及びpcDNA5-FRT-TO_nFLAG_DEST-EDG1と称するedg1遺伝子受け入れ番号NM_001400をさらに含む修飾プラスミドを9:1の比率で細胞に同時にトランスフェクションした。修飾pcDNA5-FRT-TO_nFLAG_DESTプラスミドを得るため、attR組換え部位の側面に位置するccdB遺伝子及びクロラムフェニコール耐性遺伝子を含むGatewayカセットGateway変換系,Invitrogen,カタログ番号11828-029を挿入することによってInvitrogenプラスミドpcDNA5/FRT/TOInvitrogen,カタログ番号V6520-20をGatewayクローニング系に適合させた。さらに、5att組換え部位でN-末端のFLAGタグ標識タンパク質の組換え発現を可能にする前に、FLAGタグエピトープを加えた。1つのウェルをトランスフェクションするため、pOG441.08μg及びpcDNA5-FRT-TO_nFLAG_DEST-EDG-10.12μgを、FuGENE6トランスフェクション試薬6μlを含む無血清HamF-12培地100μlと混合した。20分間のインキュベーション後、トランスフェクション試薬/DNA複合体を細胞上に分散滴下した。細胞を37°Cで24時間インキュベートした。次いで、3つのウェルからの細胞を、FCS10で補充されたが抗生物質を含まないHamF-12培地を含むT75フラスコGreinerCellstarカタログ番号658175へ移し、そしてさらに24時間インキュベートした。トランスフェクションの48時間後、培地を選択培地FCS10及びハイグロマイシンB300μg/mlで補充されたHamF-12Invitrogen,カタログ番号10687-010で置換した。細胞の抵抗性個体群が増殖するまで培地を2~3日毎に交換した。細胞が集密度25を超えないように、細胞を何回か分割し、そして新たなフラスコに接種した。選択の2週間後、細胞をT175フラスコGreinerCellstar,カタログ番号660175に移し、そしてバッチ生産用に培養した。AccutasePAA,カタログ番号L11-007で簡単に処理2~5分することによって培養フラスコから細胞を集め、選択培地上記参照中に再懸濁し、そして200×gで5分間遠心分離した。細胞をFCS90及びジメチルスルホキシド10の混合物中に再懸濁し、そして液体窒素中で凍結保存した。b膜標品ヒトEdg1受容体を構成的に過剰発現する上述のCHOFlp-In細胞株から標準方法によって膜標品を得た。簡潔には、凍結保存された細胞を培養液中に取り、そしてT175細胞培養フラスコBectonDickinson,カタログ番号355001中で集密まで増殖させた。カルシウムを含まないリン酸塩緩衝食塩水PBS;Gibco,カタログ番号14190で洗浄することによって細胞培養を停止し、そしてプロテアーゼ阻害剤カクテル完全プロテアーゼ阻害剤;Roche,カタログ番号1697498;50ml当たり1錠で補充された4°Cの冷たい、そしてカルシウムを含まないPBS中にラバーポリスマンで細胞を集め、そして、その後、4°C、1100×gで15分間、遠心分離したHeraeusMinifugeT。細胞溶解のため、プロテアーゼ阻害剤カクテル上の通りで補充された5mMHEPESSigmaAldrich,カタログ番号H-0981、1mMEDTA二ナトリウム塩;Merck,カタログ番号8418からなる4°Cの冷低張性緩衝液中に沈殿物を再懸濁し、ここにおいて、細胞を氷上でさらに15分貯蔵した。溶解後、細胞を4°C、400×gで10分間遠心分離したHeraeusMinifugeT。沈殿物をDounceホモジナイザー中で破壊し、前の遠心分離の上澄みで希釈し、そして、その後、上澄み中に主に存在する膜から核及びなお無傷の細胞を分離するため4°C、500×gで10分間遠心分離したHeraeusMinifugeT。次いで、上澄みを低張性緩衝液中に希釈し、そして4°C、約18600×gで2時間遠心分離したBeckmann,AvantiJ251。遠心分離後、膜沈殿物を、プロテアーゼ阻害剤カクテル上の通りで補充された20mMHEPES;150mMNaClMerck,カタログ番号6400、1mMEDTA上の通りからなる貯蔵緩衝液中に再懸濁した。膜標品を等分し、そして-80°Cで貯蔵した。市販のタンパク質アッセイBioRad,DCProteinAssay,カタログ番号500-0113,500-0114,500-0115によってサンプルにおける膜標品のタンパク質濃度を測定した。cGTP-γ-Sアッセイbで得たEdg1膜標品をAmershamBiosciencesGEHealthcareからのG-タンパク質共役受容体結合用の商業的に入手可能なシンチレーション近接アッセイSPAキットコードRPNQ0210において用い、ここでは、シンチレーションビーズに結合された受容体含有膜への35S-放射性標識化GTP-γ-Sのリガンド誘発結合が、光の放出を刺激し、そしてEdg1アゴニスト化合物のインビトロ活性の定量を可能にする。アッセイは、実質的に製造者の説明に従って96-ウエルプレート上で実施した。実験開始前に、0.1w/vナトリウムアジドで補充されたTris-HClpH7.4からなる再構成緩衝液中にシンチレーションビーズを懸濁し、そして、その後、氷上でアッセイ緩衝液20mMHEPES、100mMNaCl、1mMEDTA上の通り、1mMジチオスレイトールDTTからなり、pH7.4に調整したにより最終ビーズ濃度30mg/mlに希釈した。ウェルに、明記されたアッセイ緩衝液10μl、100μMグアノシン二リン酸GDP溶液10μl、及びアッセイ緩衝液/ジメチルスルホキシド中の試験化合物の溶液10μlを入れ、試験化合物の最終濃度を10μMにした。高対照については、最終S1P濃度10μMとなる、スフィンゴシン-1-リン酸の溶液S1P;Sigma,カタログ番号S-966610μlを、そして低対照については、試験化合物の溶液の代わりに、アッセイ緩衝液10μlをそれぞれのウェルに加えた。すべてのウェルは、等量のジメチルスルホキシドを含んだ。次いで、[35S]GTP-γ-S溶液4nM10μl及びbで得たEdg1膜標品アッセイ緩衝液100μl中の膜タンパク質15μgを各ウェルに加えた。室温で5分間、プレートをインキュベーション後、明記されたシンチレーションビーズ懸濁液30mg/ml50μlを加えた。室温で45分間さらにインキュベーション後、プレートを500×gで10分間遠心分離した。[35S]GTP-γ-S結合、そしてさらに受容体活性化の定量を1分間かけてベータカウンターMicroBetaWallacによって測定した。値は、それぞれの低対照を減算することによってバックグラウンド補正した。すべての測定は、三つ組で行った。試験化合物による受容体活性化をそれぞれの高対照のパーセントにおいて表した10μMS1P;100活性化とみなす。表2には、10μMで実施例化合物により観察された活性化を記載する。化合物が、創傷治癒、そして特に糖尿病患者の創傷治癒障害の治療に非常に適していることは、測定データから明らかである。"