"以下の式III:{式中、X9~X12は、それぞれ独立して、CH又はCR1であり;C=Bは、C=O、C=S又はCH2であり;Yは、Sであり;A3はであり、R3は、H、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、又はその組合せによって1回以上置換されるC16アルキル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、又はその組合せによって1回以上置換されるC26-アルケニル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、SiR153、Ar、Het、又はその組合せによって1回以上置換されるC26-アルキニル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR13R14、SH、SR13、SOR13、非置換C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、又はその組合せによって1回以上置換されるC38-シクロアルキル、ハロゲン、CN、NO2、NR13R14、SH、SR13、SOR13、SO2R13、SO2NR13R14、NR13SO2R14、CONR13R14、CSNR13R14、COOR13、NR13COR14、NR13CSR14、NR13CONR13R14、NR13CSNR13R14、NR13COOR14、NR13CSOR14、OCONR13R14、OCSNR13R14、Ar、Het、あるいはR16O-であり;R4~R5は、それぞれ独立して、H、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、Ar又はその組合せによって1回以上置換されるC14-アルキル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、Ar又はその組合せによって1回以上置換される、C36-アルケニル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、Ar又はその組合せによって1回以上置換されるC36-アルキニル、非置換であるか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1~4個の炭素原子を有するアルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、又はその組合せによって1回以上置換される、3~10個の炭素原子を有するシクロアルキル、非置換であるか、あるいはシクロアルキル部分及び/又はアルキル部分にてハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C14-アルキル、C14アルコキシ又はその組合せによって1回以上置換される、4~16個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキル、Ar-アルキル、あるいはHet-アルキルであり;R13及びR14は、それぞれ独立して、H、Ar、Ar-アルキル、Het、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、C38-シクロアルキル、又はその組合せによって1回以上置換されるC14-アルキル、非置換であるか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1~4個の炭素原子を有するアルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、又はその組合せによって1回以上置換される、3~10個の炭素原子を有するシクロアルキル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、Ar又はその組合せによって1回以上置換されるC36-アルケニル、あるいは非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、Ar又はその組合せによって1回以上置換されるC36-アルキニルであり;R15は、C16アルキルであり;R16は、H、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、又はその組合せによって1回以上置換されるC16-アルキル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、又はその組合せによって1回以上置換されるC36-アルケニル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、又はその組合せによって1回以上置換されるC36-アルキニル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR13R14、SH、SR13、SOR13、非置換C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、又はその組合せによって1回以上置換されるC38-シクロアルキル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、NR13R14、SH、SR13、SOR13、非置換-C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、又はその組合せによって1回以上置換されるC48-シクロアルキルアルキル、Ar、あるいはHetであり;mは、1、2又は3であり;oは、1又は2であり;Arは、非置換であるか、あるいは1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、1~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、3~8個の炭素原子を有するアルケニルオキシ、1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アシルアミド、アシルオキシ、1~8個の炭素原子を有するアルキルチオ、1~8個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1~8個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、スルホ、スルホニルアミノ、Het、シクロアルキル基が3~7個の炭素原子を有し、ハロゲン、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、又はチオによって場合により置換される、シクロアルキルアミノ、アリール部分が6~10個の炭素原子を含有し、ハロゲン、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、又はチオによって場合により置換される、アリールオキシ、アリール部分が6~10個の炭素原子を含有し、ハロゲン、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、又はチオによって場合により置換される、アリールチオ、シクロアルキル基が3~7個の炭素原子を有し、ハロゲン、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、又はチオによって場合により置換される、シクロアルキルオキシ、あるいはその組合せによって1回以上置換される、6~10個の炭素原子を含有するアリール基であり;Ar-アルキルは、アルキレン部分が1~4個の炭素原子を含有し、非置換であるか、あるいはハロゲン、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、又はチオによって1回以上置換され、アリール部分が上で定義したArである、アリールアルキレン基であり;ならびにHetは、複素環基であって、完全に飽和された、部分的に飽和された、又は完全に不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O、またはS原子であり、非置換であるか、あるいは1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するアルコキシ、ハロゲン、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、1~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、3~8個の炭素原子を有するアルケニルオキシ、1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルメチル、アルキルアミノカルボニル、アシルアミド、アシルオキシ、1~8個の炭素原子を有するアルキルチオ、1~8個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1~8個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、スルホ、オキソ、スルホニルアミノ、シクロアルキル基が3~7個の炭素原子を有し、ハロゲン、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、又はチオによって場合により置換される、シクロアルキルアミノ、6~10個の炭素原子を含有し、ハロゲン、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、又はチオによって場合により置換される、アリール、アリール部分が6~10個の炭素原子を含有し、アルキレン部分が1~4個の炭素原子を含有して、非置換であるか、ハロゲン、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、又はチオによって1回以上置換される、アリールアルキレン基、アリール部分が6~10個の炭素原子を含有し、ハロゲン、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、又はチオによって場合により置換される、アリールオキシ、アリール部分が6~10個の炭素原子を含有し、ハロゲン、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、又はチオによって場合により置換される、アリールチオ、シクロアルキル基が3~7個の炭素原子を有し、ハロゲン、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、又はチオによって場合により置換される、シクロアルキルオキシ、完全に飽和された、部分的に飽和された、または完全に不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O、またはS原子であり、非置換であるか、あるいはハロゲン、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、又はチオによって1回以上置換される、5~10個の環原子を有する、複素環基、複素環部分が完全に飽和された、部分的に飽和された、又は完全に不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O、又はS原子である5~10個の環原子を有し、アルキル部分が1~4炭素原子を含有するアルキレン基である、複素環-アルキル基であって、非置換であるか、あるいはハロゲン、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、又はチオによって1回以上置換される、複素環-アルキル基、あるいはその組合せ;によって1回以上置換される5~10個の環原子を有する複素環基であり;そしてHet-アルキルは、そのアルキレン部分が1~4個の炭素原子を含み、かつ、Het部分が先に定義したHetであるとことのHet-アルキレン基である。}で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。R3が、H、アルキル、ハロゲン化アルキル、OR16、ハロゲン、Ar、又はHetである、請求項1に記載の化合物。Hetが、置換又は非置換チエニル、置換又は非置換フリル、置換又は非置換ピラゾリル、置換又は非置換チアゾリル、置換又は非置換ジヒドロピラニル、置換又は非置換オキサゾリル、置換又は非置換トリアゾリル、置換又は非置換イミダゾリル、あるいは置換又は非置換イソキサゾリルである、請求項2に記載の化合物。Hetが、2-チエニル、3-チエニル、2-4-メチルチエニル、2-5-メチルチエニル、2-オキサゾリル、トリフルオロメチルフェニルチエニル、2-4-メチルチアゾリル、3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル、1-ベンジル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル、2-オキソ-3-プロピルイミダゾリジン-1-イル、ジメチルイソキサゾリル、1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル、2-フリル、3-フリル、又は2-5-メチルフリルである、請求項2に記載の化合物。X9がCHである、請求項1に記載の化合物。式中、X12がCH又はCR3であり、R3が、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、又はハロゲンである、請求項1に記載の化合物。式中、式中、X10とX12がCH又はCR3であり、R3が、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、ハロゲン、シアノ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ,シクロアルキルアルコキシ、Ar又はHetである、請求項1に記載の化合物。R4とR5が、H、アルキル、シクロアルキルアルキル又はAr-アルキルである、請求項1に記載の化合物。A3が、8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミノである、請求項1に記載の化合物。以下の:6-メトキシ-3-[8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルカルボニル]-1,2-ベンゾチアゾール、及びその薬学的に許容される塩から選択される化合物。請求項1に記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。請求項1に記載の化合物の有効量を含む、精神疾患、コリン作動系の機能不全を含む神経変性疾患、並びに/又は記憶及び/又は認知機能障害の状態に罹患している患者の治療用医薬組成物。前記患者が統合失調症、不安、躁病、うつ病、躁うつ病、トゥレット症候群、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、レヴィー小体認知症、筋萎縮性側索硬化症、記憶障害、記憶喪失、認知機能障害、注意力欠如障害、及び/又は注意欠陥多動性障害に罹患している、請求項12に記載の医薬組成物。本発明は、式I、II、またはIII:式中X1~X4はそれぞれ独立して、CH、CR1、またはNであり、X1~X4の多くとも1つがNであり;X5~X8はそれぞれ独立して、CH、CR2、またはNであり、X5~X8の多くとも1つがNであり;X9~X12はそれぞれ独立して、CH、CR3、またはNであり、X9~X12の多くとも1つがNであり;Bは、O、S、またはH2であり;Yは、OまたはSであり;A1はであり、式中、A1が以下の式であり、mが2または3であるとき、R1はH、CH3またはハロゲン以外であり、あるいはR10はH、CH3、またはC2H5であり式中、A1が以下の式であり、mが1または2であり、BがOであるとき、R1はHまたはCH3以外であり、あるいはR8はH、CH3、またはC2H5でありA2はであり;式中、A2が以下の式であり、mが2または3であり、BがOであるとき、R2はH、CH3、またはハロゲン以外であり、R10はH、CH3、またはC2H5以外であり式中、A3が以下の式であり、mが2または3であり、YがOであり、BがOであるとき、R3はH、CH3、ハロゲン、NO2またはNH2以外であり、あるいはR10はH、CH3、またはC2H5以外でありR1、R2およびR3はそれぞれ独立して、H、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC16アルキルたとえばCH3、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC26-アルケニル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、SiR153、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC26-アルキニル非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、非置換C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されC38-シクロアルキルハロゲンたとえばF、Cl、Br、I、CN、NO2、NR13R14、SH、SR13、SOR13、SO2R13、SO2NR13R14、NR13SO2R14、CONR13R14、CSNR13R14、COOR13、NR13COR14、NR13CSR14、NR13CONR13R14、NR13CSNR13R14、NR13COOR14、NR13CSOR14、OCONR13R14、OCSNR13R14、Ar、Het、あるいはR16O-であり;R4~R12はそれぞれ独立して、H、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、Arたとえばフェニルまたはその組合せによって1回以上置換されるC14-アルキルたとえばCH3、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、Arたとえばフェニルまたはその組合せによって1回以上置換される、C36アルケニル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、またはArたとえばフェニルまたはその組合せによって1回以上置換されるC36アルキニル、非置換であるか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1~4個の炭素原子を有するアルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、またはその組合せによって1回以上置換される、3~10個の、好ましくは3~8個の炭素原子を有するシクロアルキルたとえばシクロペンチル、非置換であるか、あるいはシクロアルキル部分および/またはアルキル部分にてハロゲン、オキソ、シアノ、ヒドロキシ、C14-アルキル、C14アルコキシまたはその組合せによって1回以上置換される、4~16個の、好ましくは4~12個の炭素原子を有するシクロアルキルアルキルたとえばシクロペンチルメチル、シクロプロピルメチルなど、Ar-アルキルたとえばベンジル、あるいはHet-アルキルたとえばチエニルメチルであり;R13およびR14はそれぞれ独立して、H、Ar、Ar-アルキルたとえばベンジル、フルオロベンジル、メトキシベンジル、フェネチル、フェンプロピル、Het、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノたとえばジエチルアミノ、C38-シクロアルキル、またはその組合せによって1回以上置換されるC14-アルキルたとえばCH3、非置換であるか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1~4個の炭素原子を有するアルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、またはその組合せによって1回以上置換される、3~10個、好ましくは3~8個の炭素原子を有するシクロアルキルたとえばシクロペンチル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、Arたとえばフェニルまたはその組合せによって1回以上置換されるC36アルケニル、あるいは非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、またはArたとえばフェニルまたはその組合せによって1回以上置換されるC36アルキニルであり;R15は、C16アルキルたとえばCH3であり;R16は、H、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC16アルキルたとえばCH3、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC36アルケニル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC36アルキニル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、非置換C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC38-シクロアルキル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、非置換C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC4~8シクロアルキルアルキルAr、あるいはHetであり;mは、1、2または3であり;oは、1または2であり;Arは、非置換であるか、あるいは1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、1~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、3~8個の炭素原子を有するアルケニルオキシ、1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アシルアミドたとえばアセトアミド、アシルオキシたとえばアセトキシ、1~8個の炭素原子を有するアルキルチオ、1~8個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1~8個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、スルホ、スルホニルアミノ、Het、シクロアルキル基が3~7個の炭素原子を有し、ハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、シクロアルキルアミノ、アリール部分が6~10個の炭素原子を含有したとえばフェニル、ナフチル、ビフェニル、ハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、アリールオキシ、アリール部分が6~10個の炭素原子を含有したとえばフェニル、ナフチル、ビフェニル、ハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、アリールチオ、シクロアルキル基が3~7個の炭素原子を有し、ハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、シクロアルキルオキシ、あるいはその組合せによって1回以上置換される、6~10個の炭素原子を含有するアリール基であり;Ar-アルキルは、アルキレン部分が1~4個の炭素原子を含有し、非置換であるか、あるいはハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって1回以上置換され、アリール部分が上で定義したArである、アリールアルキレン基たとえばベンジル、フェネチル、フェンプロピルであり;ならびにHetは、複素環基であって、完全に飽和された、部分的に飽和された、または完全に不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O、またはS原子であり、非置換であるか、あるいは1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、1~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、3~8個の炭素原子を有するアルケニルオキシ、1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルメチル、アルキルアミノカルボニル、アシルアミドたとえばアセトアミド、アシルオキシたとえばアセトキシ、1~8個の炭素原子を有するアルキルチオ、1~8個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1~8個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、オキソ、スルホ、スルホニルアミノ、シクロアルキル基が3~7個の炭素原子を有し、ハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、シクロアルキルアミノ、6~10個の炭素原子を含有し、ハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、アリールたとえばフェニル、ナフチル、ビフェニル、アリール部分が6~10個の炭素原子を含有し、アルキレン部分が1~4個の炭素原子を含有して、非置換であるか、ハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって1回以上置換される、アリールアルキレン基たとえばベンジル、フェネチル、フェンプロピル、アリール部分が6~10個の炭素原子を含有したとえばフェニル、ナフチル、ビフェニル、ハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、アリールオキシ、アリール部分が6~10個の炭素原子を含有したとえばフェニル、ナフチル、ビフェニル、ハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、アリールチオ、シクロアルキル基が3~7個の炭素原子を有し、ハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、シクロアルキルオキシ、完全に飽和された、部分的に飽和された、または完全に不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O、またはS原子であり、非置換であるか、あるいはハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって1回以上置換される、5~10個の環原子を有する、複素環基たとえばフリル、チエニル、メチルチエニル、ビチエニル、ベンジルプラゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、メチルイミダゾリル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、複素環部分が完全に飽和された、部分的に飽和された、または完全に不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O、またはS原子である5~10個の環原子を有し、アルキル部分が1~4炭素原子を含有するアルキレン基である、複素環-アルキル基であって、非置換であるか、あるいはハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって1回以上置換される、複素環-アルキル基たとえばピペリジニルエチル、あるいはその組合せ;によって1回以上置換される5~10個の環原子を有する複素環基であるの化合物およびその薬学的に許容される塩を含む。本発明のさらなる態様により、式I、II、またはIIIの化合物において、R13およびR14はそれぞれ独立してH、Ar、Het、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、C38-シクロアルキル、またはその組合せによって1回以上置換されるC14-アルキル、非置換であるか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、1~4個の炭素原子を有するアルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、またはその組合せによって1回以上置換される、3~10個の炭素原子を有するシクロアルキル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、Ar、またはその組合せによって1回以上置換されるC36アルケニル、あるいは非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、Arまたはその組合せによって1回以上置換されるC36アルキニルである。本発明のさらなる態様により、式I、II、またはIIIの化合物において、Hetは、複素環基であって、完全に飽和された、部分的に飽和された、または完全に不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O、またはS原子であり、非置換であるか、あるいは1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、1~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、3~8個の炭素原子を有するアルケニルオキシ、1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルメチル、アルキルアミノカルボニル、アシルアミドたとえばアセトアミド、アシルオキシたとえばアセトキシ、1~8個の炭素原子を有するアルキルチオ、1~8個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1~8個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、スルホ、スルホニルアミノ、シクロアルキル基が3~7個の炭素原子を有し、ハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、シクロアルキルアミノ、6~10個の炭素原子を含有し、ハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、アリールたとえばフェニル、ナフチル、ビフェニル、アリール部分が6~10個の炭素原子を含有し、アルキレン部分が1~4個の炭素原子を含有して、非置換であるか、ハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって1回以上置換される、アリールアルキレン基たとえばベンジル、フェネチル、フェンプロピル、アリール部分が6~10個の炭素原子を含有したとえばフェニル、ナフチル、ビフェニル、ハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、アリールオキシ、アリール部分が6~10個の炭素原子を含有したとえばフェニル、ナフチル、ビフェニル、ハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、アリールチオ、シクロアルキル基が3~7個の炭素原子を有し、ハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、シクロアルキルオキシ、完全に飽和された、部分的に飽和された、または完全に不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O、またはS原子であり、非置換であるか、あるいはハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって1回以上置換される、5~10個の環原子を有する、複素環基たとえばフリル、チエニル、メチルチエニル、ビチエニル、ベンジルプラゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、メチルイミダゾリル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、複素環部分が完全に飽和された、部分的に飽和された、または完全に不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O、またはS原子である5~10個の環原子を有し、アルキル部分が1~4炭素原子を含有するアルキレン基である、複素環-アルキル基であって、非置換であるか、あるいはハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって1回以上置換される、複素環-アルキル基たとえばピペリジニルエチル、あるいはその組合せ;によって1回以上置換される5~10個の環原子を有する複素環基である。本発明のさらなる態様により、式I、II、またはIIIの化合物において、Hetは、複素環基であって、完全に飽和された、部分的に飽和された、または完全に不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O、またはS原子であり、非置換であるか、あるいは1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子のアルコキシ、ハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、アミノ、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルコキシ、1~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルキル、2~8個の炭素原子を有するヒドロキシアルコキシ、3~8個の炭素原子を有するアルケニルオキシ、1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、カルボキシ、アルコキシカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アシルアミドたとえばアセトアミド、アシルオキシたとえばアセトキシ、1~8個の炭素原子を有するアルキルチオ、1~8個の炭素原子を有するアルキルスルフィニル、1~8個の炭素原子を有するアルキルスルホニル、スルホ、シクロアルキル基が3~7個の炭素原子を有し、ハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、シクロアルキルアミノ、6~10個の炭素原子を含有し、ハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、アリールたとえばフェニル、ナフチル、ビフェニル、アリール部分が6~10個の炭素原子を含有し、アルキレン部分が1~4個の炭素原子を含有して、非置換であるか、ハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって1回以上置換される、アリールアルキレン基たとえばベンジル、フェネチル、フェンプロピル、アリール部分が6~10個の炭素原子を含有したとえばフェニル、ナフチル、ビフェニル、ハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、アリールオキシ、アリール部分が6~10個の炭素原子を含有したとえばフェニル、ナフチル、ビフェニル、ハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、アリールチオ、シクロアルキル基が3~7個の炭素原子を有し、ハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって場合により置換される、シクロアルキルオキシ、完全に飽和された、部分的に飽和された、または完全に不飽和であり、少なくとも1個の環原子がN、O、またはS原子であり、非置換であるか、あるいはハロゲンF、Cl、Br、またはI、好ましくはFまたはCl、1~8個の炭素原子を有するアルキル、1~8個の炭素原子を有するハロゲン化アルキル、1~4個の炭素原子を有するアルコキシ、アミノ、アルキル部分が1~8個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、アルキル部分がそれぞれ1~8個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、COR16、CSR16、シアノ、ヒドロキシル、ニトロ、オキソ、またはチオによって1回以上置換される、5~10個の環原子を有する、複素環基たとえばフリル、チエニル、メチルチエニル、ビチエニル、ベンジルプラゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、メチルイミダゾリル、ピロリジニル、モルホリニル、チオモルホリニルあるいはその組合せ;によって1回以上置換される5~10個の環原子を有する複素環基である。さらなる態様により、本発明は、式Ia:式中X1~X4、そしてBは、上で定義した通りであり;A1はであり、そしてR4~R7、R12、mおよびoは、上で定義した通りであるの化合物およびその薬学的に許容される塩を含む。さらなる態様により、本発明は、式Ib:式中X1~X4、そしてBは、上で定義した通りであり;A1はであり、R10およびR11は、上で定義した通りであり、そしてmは1であるの化合物およびその薬学的に許容される塩を含む。さらなる態様により、本発明は、式Ic:X1~X4、そしてBは、上で定義した通りであり;A1はであり、R10、R11およびmは上で定義した通りであり;そしてR1は、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C26-アルキルたとえばC2H5、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C26-アルケニル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、SiR153、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C26-アルキニル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、非置換C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC38-シクロアルキル、CN、NO2、NR13R14、SH、SR13、SOR13、SO2R13、SO2NR13R14、NR13SO2R14、CONR13R14、CSNR13R14、COOR13、NR13COR14、NR13CSR14、NR13CONR13R14、NR13CSNR13R14、NR13COOR14、NR13CSOR14、OCONR13R14、OCSNR13R14、Ar、Het、あるいはR16O-であるの化合物およびその薬学的に許容される塩を含む。さらなる態様により、本発明は、式Id:式中X1~X4、そしてBは、上で定義した通りであり;A1はであり、R8およびR9は、上で定義した通りであり;そしてmは、3であるの化合物およびその薬学的に許容される塩を含む。さらなる態様により、本発明は、式Ie:式中X1~X4、そしてBは、上で定義した通りであり;A1はであり、そしてR8およびR9は、上で定義した通りであり;そしてR1は、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C26-アルキルたとえばC2H5、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C26-アルケニル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、SiR153、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C26-アルキニル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、非置換C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC38-シクロアルキル、ハロゲンたとえばF、Cl、Br、I、CN、NO2、NR13R14、SH、SR13、SOR13、SO2R13、SO2NR13R14、NR13SO2R14、CONR13R14、CSNR13R14、COOR13、NR13COR14、NR13CSR14、NR13CONR13R14、NR13CSNR13R14、NR13COOR14、NR13CSOR14、OCONR13R14、OCSNR13R14、Ar、Het、あるいはR16O-であるの化合物およびその薬学的に許容される塩を含む。さらなる態様により、本発明は、式If:式中X1~X4、およびA1は、上で定義した通りであり;そしてBは、Sであるの化合物および薬学的に許容される塩を含む。さらなる態様により、本発明は、式Ig:式中X1~X4、およびA1は、上で定義した通りであり;そしてBは、H2であるの化合物およびその薬学的に許容される塩を含む。さらなる態様により、本発明は、式IIa:式中X5~X8、そしてBは、上で定義した通りであり;そしてA2はであり、R4、R6、R7、R12、mおよびoは、上で定義した通りであるの化合物およびその薬学的に許容される塩を含む。さらなる態様により、本発明は、式IIb:式中X5~X8、そしてBは、上で定義した通りであり;A2はであり、R10およびR11は、上で定義した通りであり;そしてmは、1であるの化合物およびその薬学的に許容される塩を含む。さらなる態様により、本発明は、式IIc:X5~X8、そしてBは、上で定義した通りであり;A2はであり、R10、R11およびmは、上で定義した通りであり;そしてR2は、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C26-アルキルたとえばC2H5、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C26-アルケニル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、SiR153、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C26-アルキニル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、非置換C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC38-シクロアルキル、CN、NO2、NR13R14、SH、SR13、SOR13、SO2R13、SO2NR13R14、NR13SO2R14、CONR13R14、CSNR13R14、COOR13、NR13COR14、NR13CSR14、NR13CONR13R14、NR13CSNR13R14、NR13COOR14、NR13CSOR14、OCONR13R14、OCSNR13R14、Ar、Het、あるいはR16O-であるの化合物およびその薬学的に許容される塩を含む。さらなる態様により、本発明は、式IId:式中X5~X8そしてBは、上で定義した通りであり;A2はであり、R8およびR9は、上で定義した通りであり;そしてmは、1または3であるの化合物およびその薬学的に許容される塩を含む。さらなる態様により、本発明は、式IIe:式中X5~X8そしてBは、上で定義した通りであり;A2はであり、R8、R9およびmは、上で定義した通りであり;そしてR1は、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C26-アルキルたとえばC2H5、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C26-アルケニル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、SiR153、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C26-アルキニル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、非置換C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC38-シクロアルキル、ハロゲンたとえばF、Cl、Br、I、CN、NO2、NR13R14、SH、SR13、SOR13、SO2R13、SO2NR13R14、NR13SO2R14、CONR13R14、CSNR13R14、COOR13、NR13COR14、NR13CSR14、NR13CONR13R14、NR13CSNR13R14、NR13COOR14、NR13CSOR14、OCONR13R14、OCSNR13R14、Ar、Het、あるいはR16O-であるの化合物およびその薬学的に許容される塩を含む。さらなる態様により、本発明は、式IIf:式中X5~X8ならびにBは、上で定義した通りであり;A2はであり、R5は、上で定義した通りであり;mは、1であるの化合物およびその薬学的に許容される塩を含む。さらなる態様により、本発明は、式IIg:式中X5~X8そしてBは、上で定義した通りであり;A2はであり、R5およびmは、上で定義した通りであり;そしてR1は、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C26-アルキルたとえばC2H5、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C26-アルケニル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SOR13、SO2NR13R14、SiR153、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C26-アルキニル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、非置換C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC38-シクロアルキル、ハロゲンたとえばF、Cl、Br、I、CN、NO2、NR13R14、SH、SR13、SOR13、SO2R13、SO2NR13R14、NR13SO2R14、CONR13R14、CSNR13R14、COOR13、NR13COR14、NR13CSR14、NR13CONR13R14、NR13CSNR13R14、NR13COOR14、NR13CSOR14、OCONR13R14、OCSNR13R14、Ar、Het、あるいはR16O-であるの化合物およびその薬学的に許容される塩を含む。さらなる態様により、本発明は、式IIh:式中X5~X8、およびA2は、上で定義した通りであり;そしてBは、Sであるの化合物およびその薬学的に許容される塩を含む。さらなる態様により、本発明は、式IIi:式中、X5~X8、およびA2は、上で定義した通りであり;そしてBは、H2であるの化合物およびその薬学的に許容される塩を含む。さらなる態様により、本発明は、式IIIa:式中X9~X12、BおよびA3は、上で定義した通りであり;そしてYは、Sであるの化合物およびその薬学的に許容される塩を含む。さらなる態様により、本発明は、式IIIb:式中X9~X12、YおよびA3は、上で定義した通りであり;そしてBは、SまたはH2であるの化合物およびその薬学的に許容される塩を含む。さらなる態様により、本発明は、式IIIc:式中X9~X12、BおよびYは、上で定義した通りであり;そしてA3はであり、R4~R9、R12、mおよびoは、上で定義したとおりであるの化合物およびその薬学的に許容される塩を含む。さらなる態様により、本発明は、式IIId:式中X9~X12、BおよびYは、上で定義した通りであり;そしてA3はであり、R10およびR11は、上で定義した通りであり;そしてmは、1であるの化合物およびその薬学的に許容される塩を含む。さらなる態様により、本発明は、式IIIe:式中、X9~X12、BおよびYは、上で定義した通りであり;そしてA3はであり、R10、R11およびmは、上で定義した通りであり;そしてR3は、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C26-アルキルたとえばC2H5、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C26-アルケニル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C38-シクロアルキル、SOR13、SO2NR13R14、SiR153、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換される、C26-アルキニル、非置換であるか、あるいはF、Cl、Br、I、CN、OH、1~4個の炭素原子を有するアルコキシたとえばOCH3、NR13R14、SH、SR13、SOR13、非置換C38-シクロアルキル、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het、またはその組合せによって1回以上置換されるC38-シクロアルキル、CN、NR13R14式中、R13およびR14の少なくとも1つがH以外である、SH、SR13、SOR13、SO2R13、SO2NR13R14、NR13SO2R14、CONR13R14、CSNR13R14、COOR13、NR13COR14、NR13CSR14、NR13CONR13R14、NR13CSNR13R14、NR13COOR14、NR13CSOR14、OCONR13R14、OCSNR13R14、Ar、Het、あるいはR16O-であるの化合物およびその薬学的に許容される塩を含む。アルキルは全体を通じて、好ましくは1~4個の炭素原子を有する直鎖または分岐鎖脂肪族炭化水素ラジカルを意味する。適切なアルキル基は、これに限定されるわけではないが、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、sec-ブチル、およびtert-ブチルを含む。アルコキシは、アルキル部分は好ましくは1~4個の炭素原子を有する、アルキル-O-基を意味する。適切なアルコキシ基は、これに限定されるわけではないが、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、イソブトキシ、およびsec-ブトキシを含む。シクロアルキルは、3~8個の炭素原子を有する、単環、2環または3環飽和炭化水素ラジカルを意味する。適切なシクロアルキル基は、これに限定されるわけではないが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルを含む。他の適切なシクロアルキル基は、スピロペンチル、ビシクロ[2.1.0]ペンチル、およびビシクロ[3.1.0]ヘキシルを含む。シクロアルキル基は、C14-アルキル、C14アルコキシ、ヒドロキシル、アミノ、1~4個の炭素原子を有するモノアルキルアミノ、および/または各アルキル基が1~4個の炭素原子を有するジアルキルアミノによって置換できる。シクロアルキルアルキルは、シクロアルキルおよびアルキル部分が上の議論に従う、シクロアルキル-アルキルラジカルを指す。適切な例は、これに限定されるわけではないが、シクロプロピルメチルおよびシクロペンチルメチルを含む。アリールは、それ自体、基または置換基として、あるいは基または置換基の一部として、別途指示しない限り、6~10個の炭素原子を含有する芳香族炭素環ラジカルを指す。適切なアリール基は、これに限定されるわけではないが、フェニル、ナフチルおよびビフェニルを含む。置換アリール基は、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルキル、ニトロ、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルコキシ、カルボキシ、シアノ、アシル、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、フェノキシ、およびアシルオキシたとえばアセトキシによって1回以上置換される上述のアリール基を含む。アリールアルキルは、アリールおよびアルキル部分が上の議論に従う、アリール-アルキルラジカルを指す。適切な例は、これに限定されるわけではないが、ベンジル、1-フェネチル、2-フェネチル、フェンプロピル、フェンブチル、フェンペンチル、およびナフチルメチルを含む。複素環基は、1、2または3個の環および総数5~10個の環原子を有し、環原子の少なくとも1個がN、OまたはS原子である、飽和された、部分的に飽和されたおよび完全に不飽和である複素環基を指す。好ましくは、複素環基はN、OおよびSから選択される1~3個のヘテロ環原子を含有する。適切な飽和および部分飽和複素環基は、これに限定されるわけではないが、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ジヒドロピラニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、イソキサゾリニルなどを含む。適切なヘテロアリール基は、これに限定されるわけではないが、フリル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ベンゾピラニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ナフチリジニル、オキサゾリル、トリアゾリルなどを含む。適切な複素環基の他の非制限的な例は、2-キノリニル、1,3-ベンゾジオキシル、2-チエニル、2-ベンゾフラニル、2-ベンゾチオフェニル、3-チエニル、2,3-ジヒドロ-5-ベンゾフラニル、4-インドイル、4-ピリジル、3-キノリニル、4-キノリニル、1,4-ベンゾジオキサン-6-イル、3-インドイル、2-ピロリル、ベンゾピラン-6-イル、5-インドリル、1,5-ベンズオキセピン-8-イル、3-ピリジル、6-クマリニル、5-ベンゾフラニル、2-イソイミダゾール-4-イル、3-ピラゾリル、および3-カルバゾリルを含む。置換複素環基は、たとえばハロゲン、アリール、アルキル、アルコキシ、シアノ、トリフルオロメチル、ニトロ、オキソ、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノによって1つ以上の場所で置換された、上述の複素環基を指す。1回以上置換されるラジカルは、好ましくは1~3個の置換基、特に例示した置換基の1個または2個の置換基を有する。ハロゲン化アルキルなどのハロゲン化ラジカルは好ましくはフッ化であり、トリフルオロメチルなどのパーハロラジカルを含む。式I-IIIの化合物において、R1、R2およびR3はそれぞれ、好ましくはH、アルキル、ハロゲン化アルキルたとえばCF3、OR16たとえばアルコキシたとえばOCH3およびハロゲン化アルコキシたとえばOCF3、OCHF2、ハロゲンたとえばBr、Ar、たとえばこれに限定されるわけではないが、置換または非置換フェニルたとえばフルオロフェニルメトキシフェニル、およびトリフルオロフェニルまたはHet、たとえばこれに限定されるわけではないが、置換または非置換チエニル、置換または非置換フリル、置換または非置換ピラゾリル、置換または非置換チアゾリル、置換または非置換ジヒドロピラニル、置換または非置換オキサゾリル、置換または非置換トリアゾリル、置換または非置換イミダゾリル、および置換または非置換イソキサゾリルを含む。Hetの適切な例は、これに限定されるわけではないが、2-チエニル、3-チエニル、2-4-メチルチエニル、2-5-メチルチエニル、2-オキサゾリル、トリフルオロメチルフェニルチエニル、2-4-メチルチアゾリル、3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル、1-ベンジル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル、2-オキサ-3-プロピルイミダゾリジン-1-イル、ジメチルイソキサゾリル、1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル、2-フリル、3-フリル、および2-5-メチルフリルを含む。X1~X4はそれぞれ好ましくは、CHまたはCR1である。X5~X8はそれぞれ好ましくは、CHまたはCR2である。X9~X12はそれぞれ好ましくは、CHまたはCR3である。X1、X5、およびX9は好ましくは、CHである。X4は好ましくは、CHまたはCR1であり、R1は、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、またはハロゲンである。X8は好ましくは、CHまたはCR2であり、R2は、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、またはハロゲンである。X12は好ましくは、CHまたはCR3であり、R3は、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、またはハロゲンである。X2およびX3はそれぞれ好ましくは、CHまたはCR1であり、R1は、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、ハロゲン、シアノ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ArまたはHetである。X6およびX7はそれぞれ好ましくは、CHまたはCR2であり、R2は、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、ハロゲン、シアノ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ArまたはHetである。X10およびX11はそれぞれ好ましくは、CHまたはCR3であり、R3は、アルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、ハロゲン、シアノ、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアルコキシ、ArまたはHetである。R7、R9、R11、およびR12はそれぞれ好ましくは、HまたはアルキルたとえばCH3である。R4、R5、R6、R8、およびR10はそれぞれ好ましくは、H、アルキルたとえばCH3またはC2H5、シクロアルキルアルキルたとえばシクロプロピルメチルまたはAr-アルキルたとえばベンジルである。式Iの化合物において、A1は好ましくは、8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミノendoおよび/またはexo、オクタヒドロピロロ[1,2-a]ピラジニル、3-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-アミノ、8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクト-3-イル、9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノナン-3-アミノendoおよび/またはexo、2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-5-アミノ、rel6R,8aS-オクタヒドロインドリジン-6-アミノ、rel6S,8aS-オクタヒドロインドリジン-6-アミノ、2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-アミノ、および8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミノより選択される。式IIの化合物において、A2は好ましくは、8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミノendoおよび/またはexoである。式IIIの化合物において、A3は好ましくは、8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミノendoおよび/またはexo、8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミノ、2-methy-2-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-5-アミノ、および9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノナン-3-アミノendoおよび/またはexoより選択される。本発明のさらなる態様により、化合物は、A1が8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミノ、8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミノendoおよび/またはexo、9-アザビシクロ[3.3.1]ノナン-3-アミノ、または9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-アミノendoおよび/またはexoであり;BがOであり;R11がHまたはCH3であり;R1がCF3、CH3O、CF3O、シクロプロピル、シアノ、置換された、または非置換であるエチニル、置換された、または非置換であるフェニル、置換された、または非置換であるフリル、置換された、または非置換であるチエニル、置換された、または非置換であるビチエニル、置換された、または非置換であるピラゾリル、置換された、または非置換であるチアゾリル、置換された、または非置換であるイミダゾリル、置換された、または非置換であるピロリジニル、置換された、または非置換であるモルホリニル、あるいは置換であるか、または非置換であるチオモルホリニルである、式Iの化合物である。本発明のさらなる態様により、化合物は、A1が2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-アミノ、2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-アミノ、2-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-5-アミノ、および2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-5-アミノであり;BがOであり;R11がHまたはCH3である、式Iの化合物である。本発明のさらなる態様により、化合物は、A1が3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-アミノ、3-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-アミノまたは8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-8-アミノであり;BがOである、式Iの化合物である。さらなる態様により、R1~R3がBrである式I、II、またはIIIによる化合物条件項なしでは、式I、II、またはIIIの他の化合物を生成するための中間体として特に有用である。たとえば実施例10、19、および21の化合物を参照。加えて本発明による好ましいインヒビタは、それぞれ式I、II、またはIIIに相当するが、以下の好ましい基を表す、サブ式I’a~I’f、II’a~II’f、およびIII’a-III’fによって説明される化合物である:I’aX1,X2およびX3がそれぞれCHであり;X4がCR1であり;そしてBがOである。I’bX1、X2およびX4がそれぞれCHであり;X3がCR1であり;そしてBがOである。I’cX1、X3およびX4がそれぞれCHであり;X2がCR1であり;そしてBがOである。I’dX1、X2およびX3がそれぞれCHであり;X4がCR1であり;BがOであり;そしてR1がアルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、またはハロゲンである。I’eX1、X2およびX4がそれぞれCHであり;X3がCR1であり;BがOであり;そしてR1がアルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、ハロゲン、ArまたはHetである。I’fX1、X3およびX4がそれぞれCHであり;X2がCR1であり;BがOであり;そしてR1がアルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、ハロゲン、ArまたはHetである。II’aX5、X6およびX7がそれぞれCHであり;X8がCR2であり;そしてBがOである。II’bX5、X6およびX8がそれぞれCHであり;X7がCR2であり;そしてBがOである。II’cX5、X7およびX8がそれぞれCHであり;X6がCR2であり;そしてBがOである。II’dX5、X6およびX7がそれぞれCHであり;X8がCR2であり;BがOであり;そしてR2がアルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、またはハロゲンである。II’eX5、X6およびX8がそれぞれCHであり;X7がCR2であり;BがOであり;そしてR2がアルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、ハロゲン、ArまたはHetである。II’fX5、X7およびX8がそれぞれCHであり;X6がCR2であり;BがOであり;そしてR2がアルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、ハロゲン、ArまたはHetである。III’aX9、X10およびX11がそれぞれCHであり;X12がCR3であり;そしてBがOである。III’bX9、X10およびX12がそれぞれCHであり;X11がCR13であり;そしてBがOである。III’cX9、X11およびX12がそれぞれCHであり;X10がCR3であり;そしてBがOである。III’dX9、X10およびX11がそれぞれCHであり;X12がCR3であり;BがOであり;そしてR3がアルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、またはハロゲンである。III’eX9、X10およびX12がそれぞれCHであり;X11がCR3であり;BがOであり;そしてR3がアルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、ハロゲン、ArまたはHetである。III’fX9、X11およびX12がそれぞれCHであり;X10がCR3であり;BがOであり;そしてR3がアルキル、ハロゲン化アルキル、アルコキシ、ハロゲン化アルコキシ、ハロゲン、ArまたはHetである。本発明の化合物および/または方法の態様により、化合物は、8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]ノン-3-イル-6-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]ノン-3-イル-6-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、3-ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-21H-イルカルボニル-1H-インダゾールヒドロホルメート、3-ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-21H-イルカルボニル-1H-インダゾール、3-[3-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イルカルボニル]-1H-インダゾールヒドロホルメート、3-[3-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イルカルボニル]-1H-インダゾール、3-[8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルカルボニル]-1H-インダゾールヒドロホルメート、3-[8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルカルボニル]-1H-インダゾール、3-[8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルカルボニル]-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾールヒドロホルメート、3-[8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルカルボニル]-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール、5-1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-2,3’-ビチエン-5-イル-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-2,3’-ビチエン-5-イル-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-2-フリル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-3-フリル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-3-フリル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-3-フリル-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-3-フリル-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-4-フルオロフェニル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-4-フルオロフェニル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-ブロモ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-シアノ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-シアノ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-エチニル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-メトキシ-3-[8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルカルボニル]-1H-インダゾールヒドロホルメート、5-メトキシ-3-[8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルカルボニル]-1H-インダゾール、5-メトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-メトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-メトキシ-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-メトキシ-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-メトキシ-N-メチル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-メトキシ-N-メチル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-2-フリル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-2-フリル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-3-フリル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-4-フルオロフェニル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-4-フルオロフェニル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-ブロモ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-ブロモ-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-ブロモ-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-シアノ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-シアノ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-シクロプロピル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-シクロプロピル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミド、6-エトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-エトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミド、6-メトキシ-3-[8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルカルボニル]-1,2-ベンズイソチアゾールヒドロホルメート、6-メトキシ-3-[8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルカルボニル]-1,2-ベンズイソチアゾール、6-メトキシ-3-[8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルカルボニル]-1H-インダゾールヒドロホルメート、6-メトキシ-3-[8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルカルボニル]-1H-インダゾール、6-メトキシ-N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-5-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミド、6-メトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミドヒドロクロライド、6-メトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミド、6-メトキシ-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミド、6-メトキシ-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-メトキシ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、7-メトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、7-メトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミド、7-メトキシ-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、7-メトキシ-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、8-メチル-N-{[5-3-チエニル-1H-インダゾール-3-イル]メチル}-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミンヒドロホルメート、8-メチル-N-{[5-3-チエニル-1H-インダゾール-3-イル]メチル}-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミン、N-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-2-シクロプロピルメチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-2-シクロプロピルメチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-2-エチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-2-エチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロクロライド、N-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-1-メチル-1H-インダゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-1-メチル-1H-インダゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-2-トリメチルシリルエチニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-3-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボチオアミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-3-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボチオアミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-3-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-3-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-5-メチル-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-5-メチル-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-モルホリン-4-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-モルホリン-4-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-ピロリジン-1-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-ピロリジン-1-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-チオモルホリン-4-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-チオモルホリン-4-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-[3-トリフルオロメチルフェニル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-[3-トリフルオロメチルフェニル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-[4-トリフルオロメチルフェニル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-[4-トリフルオロメチルフェニル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-{5-[3-トリフルオロメチルフェニル]-2-チエニル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-{5-[3-トリフルオロメチルフェニル]-2-チエニル}-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドジヒドロクロライド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-2-トリメチルシリルエチニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-2-トリメチルシリルエチニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-3-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-5-メチル-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-5-メチル-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-[3-トリフルオロメチルフェニル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-[3-トリフルオロメチルフェニル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-[4-トリフルオロメチルフェニル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-[4-トリフルオロメチルフェニル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-7-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-7-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドジヒドロホルメート、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-2-トリメチルシリルエチニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-3-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-3-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-4-メチル-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-4-メチル-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-モルホリン-4-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-モルホリン-4-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-ピロリジン-1-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-ピロリジン-1-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-チオモルホリン-4-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-チオモルホリン-4-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-6-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-6-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-6-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-6-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-6-4-メチル-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-6-4-メチル-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-[rel-6R,8aS-オクタヒドロインドリジン-6-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-[rel-6R,8aS-オクタヒドロインドリジン-6-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-[rel-6S,8aS-オクタヒドロインドリジン-6-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-[rel-6S,8aS-オクタヒドロインドリジン-6-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-メチル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-メチル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-メトキシ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミドヒドロクロライド、6-メトキシ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミド、7-メトキシ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、7-メトキシ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミド、6-メトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-メトキシ-N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-メトキシ-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-2-トリメチルシリルエチニ-1-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-2-トリメチルシリルエチニ-1-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-メトキシ-N-メチル-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-メトキシ-N-メチル-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-メトキシ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-2-トリメチルシリルエチニ-1-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-2-トリメチルシリルエチニ-1-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-1H-インダゾール-3-イルメチル-N,8-ジメチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミンジヒドロホルメート、N-1H-インダゾール-3-イルメチル-N,8-ジメチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミン、5-フルオロ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-フルオロ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、3-ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-21H-イルカルボニル-6-メトキシ-1H-インダゾールヒドロホルメート、3-ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-21H-イルカルボニル-6-メトキシ-1H-インダゾール、2-1H-インダゾール-3-イルカルボニルオクタヒドロ-2H-ピリド[1,2-a]ピラジンヒドロホルメート、2-1H-インダゾール-3-イルカルボニルオクタヒドロ-2H-ピリド[1,2-a]ピラジン、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-フェニルチオ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-フェニルチオ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-メトキシ-N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-メトキシ-N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、およびその薬学的に許容される塩より選択される。本発明のさらなる化合物および/または方法の態様により、式I、IIおよびIIIの化合物は、8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]ノン-3-イル-6-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]ノン-3-イル-6-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、3-ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-21H-イルカルボニル-1H-インダゾールヒドロホルメート、3-ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-21H-イルカルボニル-1H-インダゾール、3-[3-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イルカルボニル]-1H-インダゾールヒドロホルメート、3-[3-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イルカルボニル]-1H-インダゾール、3-[8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルカルボニル]-1H-インダゾールヒドロホルメート、3-[8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルカルボニル]-1H-インダゾール、3-[8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルカルボニル]-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾールヒドロホルメート、3-[8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルカルボニル]-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール、5-1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-2,3’-ビチエン-5-イル-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-2,3’-ビチエン-5-イル-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-2-フリル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-3-フリル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-3-フリル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-3-フリル-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-3-フリル-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-4-フルオロフェニルN-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-4-フルオロフェニル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-シアノ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-シアノ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-エチニル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-メトキシ-3-[8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルカルボニル]-1H-インダゾールヒドロホルメート、5-メトキシ-3-[8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルカルボニル]-1H-インダゾール、5-メトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-メトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-メトキシ-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-メトキシ-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-メトキシ-N-メチル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-メトキシ-N-メチル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-2-フリル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-2-フリル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-3-フリル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-4-フルオロフェニル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-4-フルオロフェニル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-シアノ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-シアノ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-シクロプロピル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-シクロプロピル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミド、6-エトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-エトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミド、6-メトキシ-3-[8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルカルボニル]-1,2-ベンズイソチアゾールヒドロホルメート、6-メトキシ-3-[8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルカルボニル]-1,2-ベンズイソチアゾール、6-メトキシ-3-[8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルカルボニル]-1H-インダゾールヒドロホルメート、6-メトキシ-3-[8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルカルボニル]-1H-インダゾール、6-メトキシ-N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-5-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミド、6-メトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミドヒドロクロライド、6-メトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミド、6-メトキシ-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミド、6-メトキシ-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-メトキシ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、7-メトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、7-メトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミド、7-メトキシ-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、7-メトキシ-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、8-メチル-N-{[5-3-チエニル-1H-インダゾール-3-イル]メチル}-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミンヒドロホルメート、8-メチル-N-{[5-3-チエニル-1H-インダゾール-3-イル]メチルJ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミン、N-2-シクロプロピルメチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-2-シクロプロピルメチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-2-エチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-2-エチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-2-トリメチルシリルエチニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-3-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボチオアミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-3-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボチオアミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-3-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-3-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-5-メチル-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-5-メチル-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-モルホリン-4-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-モルホリン-4-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-ピロリジン-1-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-ピロリジン-1-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-チオモルホリン-4-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-チオモルホリン-4-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-[3-トリフルオロメチルフェニル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-[3-トリフルオロメチルフェニル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-[4-トリフルオロメチルフェニル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-[4-トリフルオロメチルフェニル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-{5-[3-トリフルオロメチルフェニル]-2-チエニル}-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-{5-[3-トリフルオロメチルフェニル]-2-チエニル}-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドジヒドロクロライド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-2-トリメチルシリルエチニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-2-トリメチルシリルエチニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-3-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-5-メチル-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-5-メチル-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-[3-トリフルオロメチルフェニル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-[3-トリフルオロメチルフェニル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-[4-トリフルオロメチルフェニル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-[4-トリフルオロメチルフェニル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-7-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-7-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドジヒドロホルメート、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-2-トリメチルシリルエチニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-3-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-3-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-4-メチル-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-4-メチル-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-モルホリン-4-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-モルホリン-4-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-ピロリジン-1-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-ピロリジン-1-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-チオモルホリン-4-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-チオモルホリン-4-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-6-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-6-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-6-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-6-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-6-4-メチル-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-6-4-メチル-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-[rel-6R,8aS-オクタヒドロインドリジン-6-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-[rel-6R,8aS-オクタヒドロインドリジン-6-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-[rel-6S,8aS-オクタヒドロインドリジン-6-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-[rel-6S,8aS-オクタヒドロインドリジン-6-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-メトキシ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミドヒドロクロライド、6-メトキシ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミド、7-メトキシ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、7-メトキシ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミド、6-メトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-メトキシ-N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-メトキシ-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-2-トリメチルシリルエチニ-1-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-2-トリメチルシリルエチニ-1-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-メトキシ-N-メチル-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-メトキシ-N-メチル-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-メトキシ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-2-トリメチルシリルエチニ-1-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-2-トリメチルシリルエチニ-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-1H-インダゾール-3-イルメチル-N,8-ジメチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミンジヒドロホルメート、N-1H-インダゾール-3-イルメチル}-N,8-ジメチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミン、5-フルオロ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-フルオロ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、3-ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-21H-イルカルボニル-6-メトキシ-1H-インダゾールヒドロホルメート、3-ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-21H-イルカルボニル-6-メトキシ-1H-インダゾール、2-1H-インダゾール-3-イルカルボニルオクタヒドロ-2H-ピリド[1,2-a]ピラジンヒドロホルメート、2-1H-インダゾール-3-イルカルボニルオクタヒドロ-2H-ピリド[1,2-a]ピラジン、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-フェニルチオ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-フェニルチオ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-メトキシ-N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-メトキシ-N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、およびその薬学的に許容される塩より選択される。本発明の化合物および/または方法の態様により、化合物は、5-{[シクロペンチルアミノカルボニル]アミノ}-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-{[シクロペンチルアミノカルボニル]アミノ}-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-アミノ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-アミノ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-アミノ-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-アミノ-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-1-ベンジル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドジヒドロホルメート、6-1-ベンジル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-メトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-メトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-メトキシ-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-メトキシ-N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、エチル[4-3-{[8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルアミノ]カルボニル}-1H-インダゾール-6-イル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル}アセテートジヒドロホルメート、エチル[4-3-{[8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルアミノ]カルボニル}-1H-インダゾール-6-イル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル]アセテート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソキソザール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソキソザール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-フェニルスルホニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-フェニルスルホニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-{[プロピルアミノカルボニル]アミノ}-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-{[プロピルアミノカルボニル]アミノ}-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-[1-2-ピペリジン-1-イルエチル-1H-1,2,3トリアゾール-4-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミドトリヒドロホルメート、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-[1-2-ピペリジン-1-イルエチル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1Hーインダゾール-3-カルボキサミド、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、およびその薬学的に許容される塩より選択される。本発明のさらなる化合物および/または方法の態様により、式I、IIおよびIIIの化合物は、5-{[シクロペンチルアミノカルボニル]アミノ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-{[シクロペンチルアミノカルボニル]アミノ}-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-アミノ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-アミノ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-アミノ-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-アミノ-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-1-ベンジル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドジヒドロホルメート、6-1-ベンジル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-メトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-メトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-メトキシ-N-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-メトキシ-N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、エチル[4-3-[8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルアミノ]カルボニル-1H-インダゾール-6-イル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル]アセテートジヒドロホルメート、エチル[4-3-[8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルアミノ]カルボニル-1H-インダゾール-6-イル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル]アセテート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-フェニルスルホニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-フェニルスルホニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-{[プロピルアミノカルボニル]アミノ}-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-{[プロピルアミノカルボニル]アミノ}-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-[1-2-ピペリジン-1-イルエチル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミドトリヒドロホルメート、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-[1-2-ピペリジン-1-イルエチル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、およびその薬学的に許容される塩より選択される。本発明のさらなる化合物および/または方法の態様により、式I、IIおよびIIIの化合物は、2-[6-メトキシ-1H-インダゾール-3-イルカルボニル]オクタヒドロ-2H-ピリド[1,2-a]ピラジンヒドロホルメート、7-メトキシ-N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-メトキシ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-メトキシ-N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-メトキシ-N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-6-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-ジフルオロメトキシ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-ジフルオロメトキシ-N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-ジフルオロメトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-ジフルオロメトキシ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-ジフルオロメトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-5-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル-N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-6-5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-ジフルオロメトキシ-N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-6-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-5-5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-6-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-6-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-5-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル-N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-メトキシ-N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-[rel-1S,4S,5S-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル]-6-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-[rel-1S,4S,5R-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル]-6-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-[rel-1S,4S,5R-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル]-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-[rel-1S,4S,5S-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル]-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-5-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-6-5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-6-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-アミノ-N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-1-ベンジル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドジヒドロホルメート、6-[シクロペンチルアミノカルボニル]アミノ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-{[プロピルアミノカルボニル]アミノ}-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-{[4-フルオロフェニルアミノ]カルボニル}アミノ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-{[4-フルオロベンジルアミノ]カルボニル}アミノ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-{[3-メトキシフェニルアミノ]カルボニル}アミノ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-{[3-メトキシベンジルアミノ]カルボニル}アミノ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-2-オキソ-3-プロピルイミダゾリジン-1-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、およびその薬学的に許容される塩より選択される。本発明のさらなる化合物および/または方法の態様により、式I、IIおよびIIIの化合物は、5-3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル-N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-メトキシ-N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミド、6-メトキシ-N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-メトキシ-N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-メトキシ-N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-アミノ-N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-メトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル-N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-2,3’-ビチエン-5-イル-N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-3-フリル-N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-3-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-4-メチル-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-6-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-6-4-メチル-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドジヒドロホルメート、N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-6-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-2-トリメチルシリルエチニ-1-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-モルホリン-4-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-ピロリジン-1-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-チオモルホリン-4-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-[1-2-ピペリジン-1-イルエチル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミドトリヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-[1-2-ピペリジン-1-イルエチル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-1-ベンジル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドジヒドロホルメート、5-1-ベンジル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドジヒドロホルメート、5-{[シクロペンチルアミノカルボニル]アミノ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-{[シクロペンチルアミノカルボニル]アミノ}-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-{[プロピルアミノカルボニル]アミノ}-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-{[プロピルアミノカルボニル]アミノ}-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-{[シクロペンチルアミノカルボニル]アミノ}-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-{[プロピルアミノカルボニル]アミノ}-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-{[4-フルオロフェニルアミノ]カルボニル}アミノ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-{[4-フルオロベンジルアミノ]カルボニル}アミノ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-{[3-メトキシフェニルアミノ]カルボニル}アミノ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、6-{[3-メトキシベンジルアミノ]カルボニル}アミノ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-2-オキソ-3-プロピルイミダゾリジン-1-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、5-ジフルオロメトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-ジフルオロメトキシ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-ジフルオロメトキシ-N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、5-ジフルオロメトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロクロライド、5-ジフルオロメトキシ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロクロライド、5-ジフルオロメトキシ-N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロクロライド、6-ジフルオロメトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-ジフルオロメトキシ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-ジフルオロメトキシ-N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド、6-ジフルオロメトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロクロライド、6-ジフルオロメトキシ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロクロライド、6-ジフルオロメトキシ-N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロクロライド、および6-ジフルオロメトキシN-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート、およびその薬学的に許容される塩より選択される。好ましい態様は、本発明の化合物および薬学的に許容される担体、ならびに場合により以下で述べる別の活性剤を含む製薬組成物;試験管内または生体内のどちらかで動物内で、たとえば動物モデルで、または哺乳類またはヒトでたとえば従来のアッセイまたは本明細書で述べるアッセイによって決定されるように、阻害α-7ニコチン性レセプタを刺激または活性化する方法;神経学的症候群、たとえば記憶、特に長期記憶の喪失、認知機能障害または低下、記憶障害などを処置する方法、哺乳類、たとえばヒト、たとえば本明細書で挙げたものにおける、ニコチン性α-7活性によって調節される疾患状態を処置する方法を含む。本発明の化合物は従来通りに調製できる。使用できる既知のプロセスの一部を以下で述べる。全ての開始物質は既知であるか、または既知の開始物質から従来通りに調製できる。同様の化合物の合成は、2004年12月22日に提出された同時係属出願第11/018,429号に開示されており、その全体の開示は参照により本明細書に組み入れられている。ビシクロ塩基アミドの調製で使用した酸は、市販されているか、または文献で述べられている既知の手順によって、または以下で述べるように調製した。たとえばインダゾール-3-カルボン酸は市販されていた。各種の簡単な置換インダゾール-3-酸、たとえばブロモインダゾール酸は、塩基加水分解、ジアゾ化、および還元によって対応するイサチンから調製したSnyder,H.R.;etal.J.Am.Chem.Soc.1952,74,2009。一部の置換インダゾール-3-酸は、既存のインダゾール酸またはエステルを修飾することによって調製した。たとえば5-ニトロインダゾール-3-酸は、インダゾール-3-酸のニトロ化によって調製したKamm,O.;Segur,J.B.Org.Syn.CollVol1.1941,372。6-ニトロインダゾール-3-酸は、3-ヨード-6-ニトロインダゾールから銅Iシアニドを使用して、それに続く加水分解によって調製した。一部の非芳香族複素環誘導体は、金属-ハロゲン交換、インダゾールアリールリチウムのケトンによる捕捉、それに続く還元または酸媒介除去によってブロミドから調製した。芳香族置換インダゾール-3-酸は、ボロン酸またはアリール亜鉛試薬とのパラジウム介在交差カップリングによってブロミドから調製したReeder,M.R.;et.al.Org.Proc.Res.Devel.2003,7,696。一部の置換インダゾール-3-酸は、簡単なベンゼン誘導体から調製した。たとえば5-ジフルオロメトキシインダゾール-3-酸は、3-ブロモ-4-ニトロフェノールからエチルジフルオロアセテートとの反応、ジエチルマロナートとの反応、脱炭酸性鹸化、エステル化、ニトロ基の還元、およびジアゾ化によって調製した。6-ジフルオロメトキシインダゾール-3-酸は、2-ブロモ-5-ジフルオロメトキシニトロベンゼンから同様の方式で調製した。その調製で使用した2-ブロモ-5-ジフルオロメトキシニトロベンゼンは、4-ニトロフェノールからエーテル形成、アミドとしての同時保護を伴うニトロ還元、ニトロ化、アミド加水分解、および銅IブロミドとのSandmeyer反応によって調製した。ベンズイソキソザール-およびベンズイソキソザールカルボン酸は、インダゾール酸で概説したのと同様の方法を使用して調製した。たとえばエチル-6-ブロモベンズイソキソザール-3-カルボキシラートは、2,5-ジブロモニトロベンゼンからジエチルマロナートとの反応、鹸化および脱炭酸、ならびにイソアミルニトリルとの反応によって調製した。エチルベンズイソキソザール-3-カルボキシラートは、6-ブロモ誘導体の水素添加分解によって得た。3-ベンズイソチアゾールカルボン酸は、チオフェノールから塩化オキサリルおよび塩化アルミニウムとの反応、それに続くヒドロキシルアミン、過酸化水素および水酸化ナトリウムによる処理によって調製した。ビシクロ塩基アミドの調製で使用できるビシクロアミンは、市販されているか、文献で述べられている既知の手段によって、または以下で述べるように調製できる。たとえば2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-5-アミンは、2-Boc-2-アザビシクロ[2.2.2]オクタン-5-アミンの還元によって調製したJ.MedChem.1973,16,853;Synthesis1979,50;WO97/40016。2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-アミンTetrahedron1998,54,8047-8054;J.Med.Chem.1992,35,2184-2191、オクタヒドロインドリジン-6-アミンUS4213983、2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-アミンJ.MedChem.1990,33,1924、8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミンWO38680A1;J.MedChem.1993,36,3707;J.MedChem.2001,44,1815、および9-アザビシクロ[3.3.1]ノナン-3-アミンWO38680A1;J.Med.Chem.1993,36,3707;J.Med.Chem.2001,44,1815は、文献の手順に従って調製した。8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミンは、endo-およびexo-異性体の可変混合物として販売元から入手したのに対して、純exo-および純endo-異性体は文献に従って調製したJ.Med.Chem.1998,41,988。3,8-ジメチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミンを3-アミノトロパンから、ジ-tert-ブチルジカルボナートへの暴露と、それに続く水素化リチウムアルミニウム還元によって調製した。endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノナン-3-アミンは、グラニセトロンexo-9-メチル-9アザビシクロ[3.3.1]ノナン-3-アミンの酸加水分解によって得られ、endo-およびexo-9-メチル-9アザビシクロ[3.3.1]ノナン-3-アミンの混合物は、欧州特許出願第0013138A1で述べたように手順に従って得られる。8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタンおよび3-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタンは、市販の8-Boc保護塩基から水素化リチウムアルミニウム還元および還元アルキル化とそれに続く脱保護によってそれぞれ調製できる。ビシクロ塩基アミドは、酸とビシクロアミンおよびHBTUまたはHOBtおよびEDCIとのDMF中でのカップリング反応によって、または酸の対応する酸塩化物への変換および次のビシクロアミンとの反応によって調製できるMacor,J.E.;Gurley,D.;Lanthom,T.;Loch,J.;Mack,R.A.;Mullen,G.;Tran,O.;Wright,N.;andJ.E.Macoretal.,The5-HT3-AntagonistTropisetronICS205-930isaPotentandSelectiveα-7NicotinicReceptorPartialAgonist,Bioorg.Med.Chem.Lett.2001,9,319-321。カップリングは一般に、室温にて18~24時間実施される。チオアミド類似物質は、Lawesson試薬との反応によってアミドから調製できるWipfP.;Kim,Y.;Goldstein,D.M.,JAm.Chem.Soc.,1995,117,11106。ビシクロ塩基メチレンアミン類似物質はビシクロ塩基アミドから、たとえば以下で述べるような標準還元手順によって調製できる。得られた付加体は、当業者によって実施される標準技法、たとえばクロマトグラフィーまたは再結晶によって単離できる。あるいはニコチン性リガンドは、他のニコチン性リガンドの修飾によって調製できる。たとえば5-3-チオフェンは、パラジウム触媒カップリング反応による対応するブロミドリガンドから調製した。他のハロゲン置換リガンドは、適切なときに修飾リガンドの前駆物質として作用した。最後の例として、尿素類似物質をアニリン置換類似物質から調製した。当業者は、式I、II、またはIIIの化合物が各種の互変異性体形および幾何異性体形として存在できることを認識するであろう。たとえば8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミノ、9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-アミノ構造を含有する化合物は、endo異性体、exo異性体、またはその混合物の形でありうる。これらの化合物は全て、シス異性体、トランス異性体、ジアステレオマー混合物、ラセミ体、エナンチオマー非ラセミ混合物、実質的に純粋な、および純粋なエナンチオマーを含めて、本発明の範囲内である。実質的に純粋なエナンチオマーは、5w/w以下の、好ましくは2以下の、最も好ましくは1以下の対応する逆のエナンチオマーを含有する。光学異性体は、従来プロセス、たとえば光学活性酸または塩基を使用したジアステレオマー塩の形成あるいは電子対共有ジアステレオマーの形成による、ラセミ混合物の分解によって得ることができる。適切な酸の例は、酒石酸、ジアセチル酒石酸、ジベンゾイル酒石酸、ジトルオイル酒石酸およびカンファースルホン酸である。ジアステレオ異性体の混合物は、当業者に既知の方法、たとえばクロマトグラフィーまたは分画結晶化によって、その物理的および/または化学的相違に基づいてその個々のジアステレオマーに分離できる。次に光学活性塩基または酸は、分離されたジアステレオマー塩から遊離される。光学異性体の分離のための別のプロセスは、エナンチオマーの分離を最大化するために最適に選択された従来の誘導を用いて、または用いずに、キラルクロマトグラフィーたとえばキラルHPLCカラムの使用を含む。適切なキラルHPLCカラムは、Diacel、たとえば、特に全て日常的に選択されるChiracelODおよびChiracelOJによって製造される。酵素分離も、誘導を用いて、または用いずに有用である。式I、II、またはIIIの光学活性化合物は、ラセミ化を引き起こさない反応条件下でのキラル合成プロセスにおいて、光学活性開始物質を利用することによって同様に得られる。加えて当業者は、各種の濃縮された、たとえば2H、3H、11C、13Cおよび/または14Cの成分で濃縮された同位体形で使用できることを認識するであろう。1つの詳細な実施形態において、化合物は重水素化される。そのような重水素化形は、米国特許第5,846,514号および第6,334,997号で述べた手順で作成できる。米国特許第5,846,514号および第6,334,997号で述べられているように、重水素化は、効力を改善し、薬物の作用期間を延長する。重水素置換化合物は、Dean,DennisC.;Editor.RecentAdvancesintheSynthesisandApplicationsofRadiolabeledCompoundsforDrugDiscoveryandDevelopment.[In:Curr.,Pharm.Des.,2000;610]2000,110pp.CAN133:68895AN2000:473538CAPLUS;Kabalka,GeorgeW.;Varma,RajenderS.Thesynthesisofradiolabeledcompoundsviaorganometallicintermediates.Tetrahedron1989,4521,6601-21,CODEN:TETRABISSN:0040-4020.CAN112:20527AN1990:20527CAPLUS;andEvans,E.Anthony.Synthesisofradiolabeledcompounds,J.Radioanal.Chem.1981,641-2,9-32.CODEN:JRACBNISSN:0022-4081,CAN95:76229AN1981:476229CAPLUSに述べられたような各種の方法を使用して合成できる。適用できる場合には、本発明は、本明細書で開示した化合物の有用な形、たとえば塩またはプロドラッグを調製できる、本発明の化合物全ての薬学的に許容される塩またはプロドラッグに関する。薬学的に許容される塩は、塩、たとえば塩酸、硫酸、リン酸、メタンスルホン酸、カンファースルホン酸、シュウ酸、マレイン酸、コハク酸、クエン酸、ギ酸、臭化水素酸、安息香酸、酒石酸、フマル酸、サリチル酸、マンデル酸、および炭酸の塩を形成するために、塩基として作用する主化合物に無機または有機酸を反応させることによって得られた塩を含む。薬学的に許容される塩は、主化合物が酸として機能し、たとえばナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、マグネシウム塩、アンモニウム塩、およびコリン塩を形成するために適切な塩基と反応する塩を含む。当業者はさらに、特許請求した化合物の酸添加塩が、多数の既知の方法のいずれかによって、化合物と適切な無機または有機酸との反応によって調製できることを認識するであろう。あるいはアルカリおよびアルカリ土類金属塩は、各種の既知の方法によって、本発明の化合物に適切な塩基を反応させることによって調製できる。以下は、無機または有機酸との反応によって得ることができる酸塩のさらなる例である:アセテート、アジペート、アルギネート、シトレート、アスパルテート、ベンゾアート、ベンゼンスルホナート、ビサルフェート、ブチラート、カンファラート、ジグルコナート、シクロペンタノプロピオナート、ドデシルサルフェート、エタンスルホナート、グルコヘプタノアート、グリセロホスフェート、ヘミサルフェート、ヘプタノアート、ヘキサノアート、フマラート、ヒドロブロミド、ヒドロヨージド、2-ヒドロキシ-エタンスルホナート、ラクテート、マレアート、メタンスルホナート、ニコチナート、2-ナフタレンスルホナート、オキサラート、パルモアート、ペクチナート、パーサルフェート、3-フェニルプロピオナート、ピクラート、ピバラート、プロピオナート、スクシナート、タートレート、チオシアナート、トシラート、メシラートおよびウンデカノアート。好ましくは形成された塩は、哺乳類への投与のために薬学的に許容される。しかしながら化合物の薬学的に許容されない塩は、たとえば化合物を塩として単離して、次にアルカリ試薬を用いた処理によって塩を再び遊離塩基化合物に変換するための、中間体として適切である。遊離塩基は次に、所望ならば薬学的に許容される酸添加塩に変換できる。本発明の化合物は単独で、または処方物の活性成分として投与できる。それゆえ本発明は、たとえば1つ以上の薬学的に許容される担体を含有する、式I~IIIの化合物の製薬組成物も含む。本発明による化合物を投与するために適切な各種の処方物を調製するための手順を説明する多数の標準文献が入手できる。可能な処方物および調製物の例はたとえばHandbookofPharmaceuticalExcipients,AmericanPharmaceuticalAssociationcurrentedition;MarcelDekker,Inc.によって出版されたPharmaceuticalDosageForms:TabletsLieberman,LachmanandSchwartz,editorscurrenteditionはもちろんのこと、Remington’sPharmaceuticalSciencesArthurOsol,editor,1553-1593currenteditionにも含まれている。そのα-7刺激活性、そして好ましくはその高度の選択性を考慮すると、本発明の化合物は、α-7レセプタの刺激を必要とする誰にでも投与できる。投与は患者の必要に従って、たとえば経口的に、経鼻的に、非経口的に皮下的に、静脈内に、筋肉内に、胸骨内に、そして輸液により、吸入により、経直腸的に、経膣的に、局所的に、そして眼投与によって実施できる。本発明の化合物を投与するためには、錠剤、ジェルキャップ剤、カプセル剤、カプレット剤、顆粒剤、菱形錠、およびバルク粉剤を含む各種の固体経口投薬形が使用できる。本発明の化合物は、単独で、または当分野で既知各種の薬学的に許容される担体、希釈剤たとえばスクロース、マンニトール、ラクトース、デンプンおよびこれに限定されるわけではないが懸濁物、可溶化剤、緩衝剤、バインダー、崩壊剤、保存料、着色料、着香料、滑剤などを含む賦形剤と組合せて投与できる。時間放出カプセル剤、錠剤およびゲル剤も本発明の化合物の投与では好都合である。本発明の化合物を投与するためには、水性および非水性液剤、乳剤、懸濁物、シロップ、およびエリキシル剤を含む各種の液体経口投薬形も使用できる。そのような投薬形は、水などの当分野で既知の適切な不活性希釈剤ならびに本発明の化合物の乳化および/または懸濁物と同様に保存料、湿潤剤、甘味料、着香料などの当分野で既知の適切な賦形剤も含有できる。本発明の化合物はたとえば、等張性滅菌溶液の形で静脈内投与できる。他の調製物も可能である。本発明の化合物の経直腸投与用の坐剤は、化合物をココアバター、サリチラートおよびポリエチレングリコールなどの適切な賦形剤と混合することによって調製できる。経膣投与用の処方物は、活性成分に加えて当分野で既知であるような適切な担体を含有する、ペッサリー、タンポン、クリーム、ゲル、ペースト、フォーム、またはスプレー剤の形でありうる。局所投与では、製薬組成物はクリーム、軟膏、塗布薬、ローション、乳剤、懸濁物、ゲル、液剤、ペースト、粉剤、スプレー、および皮膚、眼、耳または鼻への投与に適した滴剤の形でありうる。局所投与は、経皮パッチなどの手段による経皮投与も含むことができる。吸入による投与のために適切なエアゾール処方物も作成できる。たとえば気道の障害を処置するために、本発明による化合物は、微粉末化された粉剤の形での、または噴霧液剤または乳剤の形での吸入によって投与できる。エアゾール処方物は、加圧された許容される高圧ガス中に入れることができる。化合物は、単独の活性剤として、または認知機能障害および/または記憶喪失の処置に使用される他の薬剤などの、他の製薬剤、たとえば他のα-7アゴニスト、PDE4インヒビタ、カルシウムチャネルブロッカー、ムスカリン性m1およびm2モジュレータ、アデノシンレセプタモジュレータ、amphakinesNMDA-Rモジュレータ、mGluRモジュレータ、ドーパミンモジュレータ、セロトニンモジュレータ、カナビノイドモジュレータ、およびコリンステラーゼインヒビタたとえばドネペジル、リバスティグミン、およびグルタナミンと組合せて投与できる。そのような組合せにおいて、各活性成分はその通常の投薬量範囲に従って、またはその通常の投薬量範囲以下の用量のどちらかで投与できる。本発明の化合物は、ニコチン性レセプタアゴニストの効力を上昇させる陽性モジュレータと併せて使用できる。たとえばWO99/56745、WO01/32619、およびWO01/32622に開示されているポジティブモジュレータを参照。そのような組合せ療法は、低下したニコチン性伝達に関連する状態/疾患を処置するのに使用できる。さらに化合物は、Aβペプチドと結合して、それによりα7nAChレセプタサブタイプへの結合を阻害する化合物と併せて使用できる。たとえばWO99/62505を参照。本発明はさらに、α-7ニコチン性レセプタの活性化を含む処置の方法を含む。それゆえ本発明は、患者たとえばヒトなどの哺乳類のα-7ニコチン性レセプタを選択的に活性化/刺激する方法を含み、そのような活性化/刺激が治療効果を有し、たとえばそのような活性化はたとえば記憶、特に長期記憶の喪失を含む神経学的症候群を含む状態を軽減できる。そのような方法は、本明細書で開示するように、患者たとえばヒトなどの哺乳類に式I、II、またはIIIの化合物の有効量を単独でまたは処方物の一部として投与するステップを含む。本発明の方法の態様により、患者に式I、II、またはIIIによる化合物を投与するステップを含む、疾患状態たとえば記憶障害に罹患している患者たとえばヒトなどの哺乳類を処置する方法が提供される。好ましくは、疾患状態はニコチン性アセチルコリンレセプタ活性の低下を含む。本発明の方法の態様により、式I、II、またはIIIによる化合物の有効量を投与するステップを含む、患者たとえばヒトなどの哺乳類におけるニコチン性アセチルコリンレセプタ伝達の機能不全から生じる疾患または状態の処置または予防の方法が提供される。本発明の方法の態様により、式I、II、またはIIIによる化合物の有効量を投与するステップを含む、患者たとえばヒトなどの哺乳類における欠陥または機能不全ニコチン性アセチルコリンレセプタ、特にα7nAChレセプタから生じる疾患または状態の処置または予防の方法が提供される。本発明の方法の態様により、式I、II、またはIIIによる化合物の、α7nAChレセプタを活性化するのに有効な量を投与するステップを含む、患者たとえばヒトなどの哺乳類における抑制されたニコチン性アセチルコリンレセプタ伝達から生じる疾患または状態の処置または予防の方法が提供される。本発明の別の方法の態様により、式I、II、またはIIIによる化合物の有効量を投与するステップを含む、患者たとえばヒトなどの哺乳類における精神障害、認知機能障害たとえば記憶障害、または神経変性疾患の処置または予防のための方法が提供される。本発明の別の方法の態様により、式I、II、またはIIIによる化合物の有効量を投与するステップを含む、患者たとえばヒトなどの哺乳類におけるコリン作動性シナプスの消失から生じる疾患または状態の処置または予防のための方法が提供される。本発明の別の方法の態様により、式I、II、またはIIIによる化合物の有効量を投与するステップを含む、患者たとえばヒトなどの哺乳類におけるα7nAChレセプタの活性化による神経変性障害の処置または予防のための方法が提供される。本発明の別の方法の態様により、式I、II、またはIIIによる化合物の有効量を投与するステップを含む、α7nAChレセプタの活性化によって誘発された神経毒から患者たとえばヒトなどの哺乳類のニューロンを保護する方法が提供される。本発明の別の方法の態様により、式I、II、またはIIIによる化合物の有効量を投与するステップを含む、患者たとえばヒトなどの哺乳類におけるAβペプチドのα7nAChレセプタへの結合を阻害することによる神経変性障害の処置または予防のための方法が提供される。本発明の別の方法の態様により、式I、II、またはIIIによる化合物の有効量を投与するステップを含む、Aβペプチドによって誘発された神経毒から患者たとえばヒトなどの哺乳類のニューロンを保護する方法が提供される。本発明の別の方法の態様により、式I、II、またはIIIによる化合物の有効量を投与するステップを含む、患者たとえばヒトなどの哺乳類においてAβペプチドによって誘発されたコリン作動性機能の阻害を緩和する方法が提供される。治療化合物の投与が疾患または障害のために有効な治療療法である対象または患者は、好ましくはヒトであるが、臨床試験あるいはスクリーニングまたは活性実験の状況における実験動物を含む、任意の動物でよい。それゆえ当業者がただちに認識できるように、本発明の方法、化合物および組成物は、任意の動物、特に哺乳類、そして決して限定されるわけではないが、ヒト、家畜、たとえばネコまたはイヌ対象、農場動物、たとえばこれに限定されるわけではないがウシ、ウマ、ヤギ、ヒツジ、およびブタ対象、野生動物野生種または動物園のどちらか、研究用動物、たとえばマウス、ラット、ウサギ、ヤギ、ヒツジ、ブタ、イヌ、ネコなど、鳥類種、たとえばニワトリ、シチメンチョウ、鳴禽など、すなわち獣医学用途を含む、任意の動物への投与に特に適している。本発明の化合物は、ニコチン性α-7リガンド、好ましくはアゴニスト、特にα-7ニコチン性アセチルコリンレセプタ用の部分アゴニストである。ニコチン性アセチルコリン活性を判定するアッセイは当分野で既知である。たとえばDavies,A.R.,etal.,Characterisationofthebindingof[3H]methyllycaconitine:newradioligandforlabellingalpha7-typeneuronalacetylcholinereceptors.Neuropharmacology,1999.385:p.679-90を参照。α7nAChレセプタのアゴニストとして、化合物は中枢神経系に関連する各種の疾患および状態の予防および処置に有用である。ニコチン性アセチルコリンレセプタは、中央イオン伝導性孔を形成する5つサブユニットタンパク質より構成されるリガンド-ガストロールイオン-チャネルレセプタである。現在、11種類の既知のニューロンnAChレセプタサブユニットα2-α9およびβ2-β4がある。末梢神経系で発現されるさらに5種類のサブユニットもあるα1、β1、γ、δ、ε。nAChレセプタサブタイプは、ホモ5量体またはヘテロ5量体でありうる。かなりの注目を集めているサブタイプは、5つのα7サブユニットから形成されたホモ5量体α7レセプタサブタイプである。α7nAChレセプタは、ニコチンアゴニストに、そしてα-ブンガロトキシンアンタゴニストに高い親和性を示す。研究は、α7nAChレセプタアゴニストは特に精神疾患、神経変性疾患、および認知機能障害の処置に有用でありうる。ニコチンは既知のアゴニストであるが、ニコチンより毒性が低いか、または少ない副作用を示す他のα7nAChレセプタアゴニスト、特に選択性アゴニストの開発への要求がある。化合物アナバセイン、すなわち2-3-ピリジル-3,4,5,6-テトラヒドロピリジンは、ある海洋虫紐形虫およびアリの天然型毒素である。たとえばKemetal.,Toxicon,9:23,1971を参照。アナバセインは哺乳類ニコチン性レセプタの強力なアクチベータである。たとえばKem,Amer.Zoologist,25,99,1985を参照。アナバシンおよびDMAB3-[4-ジメチルアミノベンジリデン]-3,4,5,6-テトラヒドロ-2’,3’-ビピリジンなどの、あるアナバセイン類似物質も既知のニコチン性レセプタアゴニストである。たとえばUS5,602,257およびWO92/15306を参照。1つの特定のアナバセイン類似物質、E-3-[2,4-ジメトキシベンジリデン]-アナバセインはGTS-21およびDMXBたとえばUS5,741,802としても既知であり、幅広く研究されている選択性部分α7nAChレセプタアゴニストである。たとえば異常感覚阻害は統合失調症患者における感覚処理障害であり、GTS-21はα7nAChレセプタとの相互作用を通じて感覚阻害を向上させることが見出されている。たとえばStevensetal.,Psychopharmacology,136:320-271998を参照。選択性α7nAChレセプタアゴニストであることが既知である別の化合物は、トロピセトロン、すなわち1αH、5αH-トロパン-3α-イルインドール-3-カルボキシラートである。J.E.Macoretal.,The5-HT3-AntagonistTropisetronICS205-930isaPotentandSelectiveA7NicotinicReceptorPartialAgonist.Bioorg.Med.Chem.Lett.2001,319-321を参照。ニコチン性アセチルコリンレセプタに結合する薬剤は、たとえば統合失調症、不安、躁病、うつ病、躁うつ病[精神障害の例]、トゥレット症候群、パーキンソン病、ハンチントン病[神経変性疾患の例]、認知障害たとえばアルツハイマー病、レヴィー小体認知症、筋萎縮性側索硬化症、記憶障害、記憶喪失、認知機能障害、注意力欠如障害、注意欠陥多動性障害を含む各種の疾患および状態、特に精神疾患、コリン作動系の機能不全を含む神経変性疾患、ならびに記憶および/または認知機能障害の状態の処置および/または予防、ならびにニコチン嗜癖の処置、禁煙誘発、疼痛処置すなわち鎮痛用途、神経防護の提供、および時差ぼけの処置などの、他の用途において有用であると指摘されている。たとえばWO97/30998;WO99/03850;WO00/42044;WO01/36417;Holladayetal.,J.Med.Chem.,40:26,4169-941997;Schmittetal.,AnnualReportsMed.Chem.,Chapter5,41-512000;Stevensetal.,Psychopharmatology,1998136:320-27;およびShytleetal.,MolecularPsychiatry,2002,7,pp.525-535を参照。それゆえ本発明により、患者に式I、II、またはIIIによる化合物の有効量を投与するステップを含む、たとえば統合失調症、不安、躁病、うつ病、躁うつ病[精神障害の例]、トゥレット症候群、パーキンソン病、ハンチントン病[神経変性疾患の例]、および/または認知障害たとえばアルツハイマー病、レヴィー小体認知症、筋萎縮性側索硬化症、記憶障害、記憶喪失、認知機能障害、注意力欠如障害、注意欠陥多動性障害を含む、精神疾患、コリン作動系の機能不全を含む神経変性疾患、ならびに記憶および/または認知機能障害の状態に罹患している患者、特にヒトを処置する方法が提供される。本発明の方法に含まれる神経変性障害は、これに限定されるわけではないが、アルツハイマー病、ピック病、びまん性レヴィー小体病、進行性核上麻痺スチールリチャードソン症候群、多系統変性症シャイ-ドレーガー症候群、筋萎縮性側索硬化症、変性失調、皮質基底核変性症、ALS-グアムパーキンソン認知症候群、亜急性硬化性全脳炎、ハンチントン病、パーキンソン病、シヌクレイノパチー、原発性進行性失語症、線条体黒質変性症、マカド-ジョセフ病/脊髄小脳失調3型、オリーブ橋小脳変性、ジルドラトゥレット症候群、球麻痺、偽球麻痺、脊髄性筋萎縮症、脊髄延髄筋萎縮症ケネディ病、原発性側索硬化症、進行性強直性対麻痺、ウェルドニッヒホフマン病、クーゲルベルグ-ヴェランダー病、テイ-サックス病、サンドホフ病、家族性痙性疾患、ヴォールファルト-クーゲルベルク-ヴェランデル病、痙性対麻痺、進行性多発性白質脳症、プリオン病たとえばクロイツフェルト-ヤコブ、ゲルストマン-シュトロイスラー-シャインカ病、クールーおよび致死性家族性不眠症を含む運動ニューロン疾患、ならびに脳虚血または塞栓性閉塞および血栓性閉塞を含む梗塞はもちろんのこと、任意の種類の頭蓋内出血これに限定されるわけではないが硬膜外、硬膜下、クモ膜下および脳内を含む、ならびに頭蓋内および脊椎内損傷これに限定されるわけではないが打撲、穿通、剪断、圧迫および裂傷を含むから生じる神経変性障害の処置および/または予防を含む。加えてα7nAChレセプタアゴニスト、たとえば本発明の化合物は、加齢性認知症ならびに加齢性記憶喪失、老衰、血管性認知症、びまん性白質疾患ビンスワンガー病、内分泌または代謝由来の認知症、頭部外傷およびびまん性脳損傷の認知症、拳闘家認知症および前頭葉認知症を含む、他の認知症および記憶喪失を伴う状態を処置するために使用できる。たとえばWO99/62505を参照。それゆえ本発明により、患者に式I、II、またはIIIによる化合物の有効量を投与するステップを含む、加齢性認知症ならびに認知症および記憶喪失を伴う状態に罹患している患者、特にヒトを処置する方法が提供される。それゆえさらなる実施形態により、本発明は、式I、II、またはIIIによる化合物の有効量を投与するステップを含む、たとえば加齢による軽度の認知機能障害、アルツハイマー病、統合失調症、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルトヤコブ病、うつ病、加齢、頭部外傷、脳卒中、CNS低酸素症、脳老衰、多発脳梗塞性認知症および他の神経状態はもちろんのこと、HIVおよび心臓血管疾患による記憶障害に罹患している患者を処置する方法を含む。アミロイド前駆物質タンパク質APPおよびそれに由来するAβペプチド、たとえばAβ1-40、Aβ1-42、および他の断片は、アルツハイマー病の病理に関与することが既知である。Aβ1-42ペプチドは神経毒性に関与しているだけでなく、コリン作動性伝達物質機能を阻害することも既知である。さらにAβペプチドがα7nAChレセプタに結合することが判定されている。それゆえAβペプチドα-7nAChRへの結合を遮断する薬剤が神経変性疾患を処置するために有用である。たとえばWO99/62505を参照。加えて刺激α7nAChレセプタは、Aβペプチドに関連する細胞毒性からニューロンを保護できる。たとえばKihara,T.etal.,Ann.Neurol.,1997,42,159を参照。それゆえ本発明の実施形態により、アミロイドベータペプチド好ましくはAβ1-42のnAChレセプタ、好ましくはα7nAChレセプタ、最も好ましくはヒトα7nAChレセプタとの結合を阻害するために、式I、II、またはIIIによる化合物の治療的有効量を対象に投与するステップを含む、アルツハイマー患者の認知症を処置および/または防止する方法同様に、これに限定されるわけではないが、認知および言語機能障害、失行症、うつ病、妄想および他の神経精神症状および徴候、ならびに運動および歩行異常を含む、アルツハイマー病の他の臨床所見を処置および/または防止するための方法もが提供される。本発明は、他のアミロイドーシス疾患、たとえば遺伝性脳血管障害、非神経障害性遺伝性アミロイド、ダウン症候群、マクログロブリン血症、続発性家族性地中海熱、マックル-ウェルズ症候群、多発性骨髄腫、膵臓および心臓関連アミロイドーシス、慢性血液透析関節症、ならびにフィンランド型およびアイオワ型アミロイドーシスを処置する方法も提供する。加えてニコチン性レセプタは、アルコール摂取に対する体の反応で役割を果たすことが示唆されてきた。それゆえα7nAChレセプタのアゴニストは、アルコール離脱処置および抗中毒療法で使用できる。それゆえ本発明の実施形態により、式I、II、またはIIIによる化合物の有効量を患者に投与するステップを含む、アルコール離脱のために患者を処置するための、または抗中毒療法で患者を処置するための方法が提供される。α7nAChレセプタサブタイプのアゴニストは、脳卒中および虚血ならびにグルタメート誘発興奮毒性に関連する損傷に対する神経防護にも使用できる。それゆえ本発明の実施形態により、式I、II、またはIIIによる化合物の有効量を患者に投与するステップを含む、脳卒中および虚血ならびにグルタメート誘発興奮毒性に関連する損傷に対する神経防護を提供するために患者を処置する方法が提供される。上記のように、α7nAChレセプタサブタイプのアゴニストは、ニコチン嗜癖の処置、禁煙誘発、疼痛処置および時差ぼけの処置、肥満、糖尿病、および炎症の処置にも使用できる。それゆえ本発明の実施形態により、式I、II、またはIIIによる化合物の有効量を患者に投与するステップを含む、ニコチン嗜癖、疼痛、時差ぼけ、肥満および/または糖尿病に罹患している患者を処置する方法、あるいは患者の禁煙を誘発する方法が提供される。炎症性反射は、炎症性シグナルに対する自律神経系反応である。炎症性刺激を検知すると、自律神経系は迷走神経を通じて、アセチルコリンを放出して、マクロファージのニコチン性α7レセプタを活性化することによって反応する。これらのマクロファージは次にサイトカインを放出する。この経路での機能不全は、関節リウマチ、糖尿病および敗血症を含むヒト炎症性疾患に関連している。マクロファージはニコチン性α7レセプタを発現し、コリン作動性抗炎症性反応を仲介するのがこのレセプタであると思われる。したがってマクロファージのα7nAChレセプタへの親和性を持つ化合物は、関節リウマチ、糖尿病および敗血症を含むヒト炎症性疾患に有用でありうる。たとえばCzura,CJetal.,J.Intern.Med.,2005,2572,156-66を参照。それゆえ本発明の実施形態により、式I、II、またはIIIによる化合物の有効量を患者に投与するステップを含む、炎症性疾患、たとえばこれに限定されるわけではないが関節リウマチ、糖尿病および敗血症に罹患している患者たとえば哺乳類、たとえばヒトを処置するための方法が提供される。加えてα7nAChレセプタに対するその親和性のために、式I、II、またはIIIの化合物の標識誘導体たとえばC11またはF18標識誘導体は、たとえば脳内でのレセプタの神経画像処理に使用できる。それゆえレセプタの生体内画像処理でのそのような標識剤の使用は、たとえばPET画像処理を使用して実施できる。記憶障害の状態は、新しい情報を学習する能力の障害および/または以前に学習した情報を想起することの不能によって明らかにされる。記憶障害は認知症の主な症状であり、アルツハイマー病、統合失調症、パーキンソン病、ハンチントン病、ピック病、クロイツフェルトヤコブ病、HIV、心臓血管疾患などの疾患、および頭部外傷はもちろんのこと、加齢性認知低下にも関連する症状でありうる。それゆえ本発明の実施形態により、式I、II、またはIIIによる化合物の有効量を患者に投与するステップを含む、たとえば軽度の認知機能障害MCI、血管性認知症VaD、加齢性認知低下AACD、開心術に関連する健忘症、心停止、および/または全身麻酔、麻酔剤の早期暴露による記憶機能障害、睡眠不足誘発認知機能障害、慢性疲労症候群、発作性睡眠、AIDS関連認知症、てんかん関連認知機能障害、ダウン症候群、アルコール依存症関連認知症、薬物/物質誘発記憶障害、拳闘家認知症ボクサー症候群、および動物認知症たとえばイヌ、ネコ、ウマなどに罹患している患者を処置する方法が提供される。本発明の化合物の投薬量は、他の考慮事項もあるが、処置される特定の症候群、症状の重症度、投与経路、投薬間隔の頻度、利用される特定の化合物、有効性、毒物学的プロフィール、化合物の薬物動態学的プロフィール、および何らかの有害な副作用の存在を含む、各種の因子によって変わる。本発明の化合物は、患者、たとえば哺乳類、特にヒトに上記の既知のα-7ニコチン性レセプタアゴニスト化合物などのα-7ニコチン性レセプタアゴニストに慣習的な通例の投薬レベルで投与できる。たとえば化合物は単回または複数回用量で、経口投与によってたとえば0.0001~10mg/kg/日、たとえば0.01~10mg/kg/日の投薬レベルで投与できる。単位投薬形はたとえば活性化合物1~200mgを含有できる。静脈内投与では、化合物は単回または複数回投薬量で投与できる。本発明の手順を実施する場合、特定の緩衝剤、溶媒、試薬、細胞、培養条件などへの言及は限定されるものではないが、議論が示されている特定の文脈において当業者が興味深いまたは価値があると認識する全ての関連物質を含むとして読まれることがもちろん理解される。たとえば1つの緩衝系または培地を別のもので代用して、同じではないにしても同様の結果をなお達成することがしばしば可能である。当業者は、過度の実験を行わずに、本明細書で開示した方法および手順を使用してその目的を最適に果たすような置換を行えるようにするために、そのような系および方法の十分な知識を有するであろう。本発明はここで、以下の非制限的な実施例によってさらに説明される。これらの実施例の開示を利用する際に、本発明によって開示された方法の他の、および別の実施形態が疑いなく当業者の心に浮かぶことに明らかに留意すべきである。上述および以下の実施例において、全ての温度は、未補正の摂氏温度で示す;そして別途指摘しない限り、全ての部およびパーセンテージは重量による。上および下で引用する全ての出願、特許、および刊行物の開示全体は、参照により本明細書に組み入れられている。以下の手順および下で説明するさらなる手順を使用して、実施例1~191で以下の化合物を調製した。別途記載しない限り、全てのスペクトルはBrukerInstrumentsNMRで300MHzにて記録した。結合定数JはヘルツHzであり、ピークはTMSδ0.00ppmに対して示した。マイクロ波反応は、2.5mLまたは5mLPersonalChemistryマイクロ波リアクターバイアル内でPersonalChemistryOptimizer商標マイクロ波リアクターを使用して実施した。全ての反応は、別途記載しない限り、200°Cにて600秒間、固定保持時間ONで実施した。スルホン酸イオン交換樹脂SCXは、VarianTechnologiesから購入した。分析HPLCは、4.6mm×100mmXterraRP183.5μカラムで、20/80~80/20の水0.1ギ酸/アセトニトリル0.1ギ酸の勾配を使用して6分間に渡って実施した。分取HPLCは、30mm×100mmXteraPrepRP185μカラムで、95/5~20/80の水0.1ギ酸/アセトニトリル0.1ギ酸の8分勾配を使用して実施した。2環アミドの塩酸塩は、塩酸のエーテル性溶液を2環アミドのメタノール性溶液に添加して、次に生じた沈殿を単離することによって調製した。酸の調製以下の手順1~9は、市販されていなかったインダゾールおよびベンズイソチアゾール酸の調製を詳説する。手順1:手順1は、ニトロ置換誘導体を形成するための、6-ニトロインダゾール-3-酸の調製およびビシクロ塩基とのカップリングの方法を提供する。5mLマイクロ波反応容器に3-ヨード-6-ニトロインダゾール1mmol、シアン化銅I2mmolおよびN,N-ジメチルホルムアミド3mLを入れた。容器を密閉して、185°Cにて600秒のマイクロ波照射を受けさせた。反応混合物を酢酸エチル100mLおよび水100mLで分配して、混合物をセライトで濾過した。有機層を回収して、塩水で洗浄し、乾燥させて硫酸マグネシウム、濃縮して、3-シアノ-6-ニトロインダゾールおよび6-ニトロインダゾールの10/1混合物122mgを黄色固体として得た。3-シアノ-6-ニトロインダゾールおよび6-ニトロインダゾールの10/1混合物を10N水酸化ナトリウムに溶解させて、明オレンジ色溶液を100°Cにて1時間加熱した。混合物を室温まで冷却して、3N塩酸によって慎重に酸性化pH=1した。固体を単離して、EtOAcによって粉砕し、6-ニトロインダゾール-3-カルボン酸51mgを褐色固体として得た。手順Aに従って、酸をビシクロ塩基とカップリングさせた。3-ヨード-6-ニトロインダゾールは、6-ニトロインダゾールからCollot,C.,etal.,Tetrahedron,55,69171999の方法を使用して調製した。この方法を使用して以下の酸を調製した:6-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボン酸。手順2:手順2は、ニトロ置換誘導体を形成するための、インダゾール酸のニトロ化およびビシクロ塩基とのカップリングの方法を提供する。エチルインダゾール-3-カルボキシラート73.7mmolを濃硫酸20mLに溶解させて、反応混合物を0°Cに冷却した。濃硫酸12mLおよび70硝酸12mLの混合物を1時間に渡って滴加した。混合物を0°Cにてさらに1時間撹拌して、砕氷200gに注いだ。固体を真空濾過によって回収して、水で数回洗浄し、真空中で乾燥させた。乾燥固体をアセトニトリル250mL中に懸濁させ、混合物を還流下で2時間加熱した。混合物を室温まで冷却させて、固体を回収し、真空中で乾燥させて、エチル5-ニトロインダゾール-3-カルボキシラート53を無色固体として得た。塩基性加水分解によって得た酸を、手順Aに従ってビシクロ塩基とカップリングした。参考文献:Org.Synthesis,Coll.Vol.1,page372。この方法を使用して以下の酸を調製した:5-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボン酸。手順3:手順3は、アニリンからのイサチンの調製およびイサチンの対応するインダゾール-3-カルボン酸への変換の方法を提供する。置換アニリン565mLの6N塩酸106mLによる溶液を2,2,2-トリクロロ-1-エトキシエタノール678mLおよび硫酸ナトリウム3.15mol水1.4Lによる懸濁物に添加して、反応混合物を1時間に渡って激しく撹拌した。塩酸ヒドロキシルアミン2.08molの水650mLによる溶液を一度に添加して、反応混合物を80°Cにて1.5時間加熱した。反応混合物を10°Cに冷却して、沈殿した固体を濾過によって回収し、水で洗浄して、乾燥させて、アミドを収率91で得た。アミドを硫酸1.9Lに添加して、反応混合物を60°Cで6時間加熱した。反応混合物を室温に冷却して、氷7kgに慎重に注いだ。沈殿した固体を濾過によって回収して、水で洗浄して、乾燥させて、イサチンを収率61で得た。置換イサチンの対応するインダゾール-3-カルボン酸への変換は、インダゾール-3-カルボン酸について述べた方法と本質的に同じ方法である:Snyder,H.R.,et.al.J.Am.Chem.Soc.1952,74,2009。置換イサチン22.1mmolを1N水酸化ナトリウム24mLで希釈して、50°Cにて30分間加熱した。赤紫色溶液を室温に冷却して、1時間維持した。反応混合物を0°Cに冷却して、亜硝酸ナトリウム22.0mmolの水5.5mLによる0°Cの溶液で処理した。この溶液を、0°Cで激しく撹拌されている硫酸2.3mLの水45mLによる溶液の表面より下に沈めたピペットを通じて添加した。添加は15分かかり、反応をさらに30分間維持した。塩化スズII2水和物52.7mmolの濃塩酸20mLによる冷0°C溶液を反応混合物に10分間に渡って添加して、反応混合物を60分間維持した。沈殿した固体を濾過によって単離し、水で洗浄して、乾燥させて、定量的質量平衡を得た。この物質は、さらに精製せずに次のステップで使用するのに十分な純度であった1HNMRおよびLC/MS。あるいは、酸を酢酸から再結晶して純物質を得た。この方法を使用して以下の酸を調製した:5-フルオロ-1H-インダゾール-3-酸。5-ブロモ-1H-インダゾール-3-酸。6-ブロモ-1H-インダゾール-3-酸。5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-酸。5-メトキシ-1H-インダゾール-3-酸。手順4:手順4は、置換ベンズイソチアゾール-3-カルボン酸の対応するチオフェノールからの調製を提供する。3-メトキシチオフェノール26.7mmolのエーテル20mLによる溶液に塩化オキサリル43mmolを滴加した。混合物を還流下で1.5時間加熱して、室温に冷却し、真空中で濃縮した。得られた黄色油をジクロロメタン50mLに溶解させて、0°Cまで冷却し、数回に分けた塩化アルミニウム32.0mmolによって処理した。混合物を還流下で30分間加熱し、室温に冷却して、撹拌しながら氷水に注いだ。有機層を分離して、飽和重炭酸ナトリウム水溶液、水、および塩水によって連続して洗浄した。有機層を硫酸マグネシウムで乾燥させて、濾過して、真空中で濃縮した。残留物をクロマトグラフィー4/1酢酸エチル/ヘキサンによって精製して、そして6-メトキシ-1-ベンゾチオフェン-2,3-ジオンを収率47でオレンジ色固体として得た。水酸化アンモニウム2.0mLの30水溶液中のジオン0.44mmolの混合物に、過酸化水素0.2mLの35水溶液を添加して、反応混合物を12時間維持した。沈殿したピンク色固体を濾過によって単離し、水で洗浄して、高真空下で乾燥させ、そしてアミドを収率42で得た。アミド5.46mmolのメタノール100mLによる溶液に、10N水酸化ナトリウム12mLを添加した。混合物を還流下で12時間加熱して、室温に冷却し、濃塩酸をゆっくり添加することによってpH<2まで酸性化した。有機層をジクロロメタン2×で抽出して、硫酸ナトリウムで乾燥させた。粗生成物をクロマトグラフィー300/50/1ジクロロメタン/メタノール/ギ酸によって精製して、そして酸を89でピンク色固体として得た。この方法によって以下の酸を調製した:ベンズイソチアゾール-3-カルボン酸。6-ブロモベンズイソチアゾール-3-カルボン酸。5-ブロモベンズイソチアゾール-3-カルボン酸。6-メトキシベンズイソチアゾール-3-カルボン酸。7-メトキシベンズイソチアゾール-3-カルボン酸。6-エトキシベンズイソチアゾール-3-酸。手順5:手順5は、アルキル置換酸および複素環置換酸を形成するための、臭素化ベンズイソチアゾール-3-カルボン酸エステルおよび臭素化インダゾール-3-カルボン酸エステルとグリニャール試薬との間のカップリングの方法を提供する。グリニャール試薬25.0mmol、3.7当量のテトラヒドロフランによる0.5M溶液をテトラヒドロフラン60mLによって希釈して、室温の塩化亜鉛25.0mmol、3.7当量のテトラヒドロフランによる0.5M溶液によって処理した。10分後、臭素化エチルベンズイソチアゾール-3-カルボキシラート0.30mmolおよびビストリフェニルホスフィンパラジウムIIクロライド0.95mmol、0.1当量を懸濁物に添加した。反応混合物を周囲温度にて1時間、次に65°Cにて1時間維持した。反応を飽和塩化アンモニウムで停止させ、ジクロロメタン3×によって抽出した。抽出物を硫酸ナトリウムで乾燥させて、乾燥まで濃縮した。残留物を100/0~90/10ジクロロメタン/メタノールの勾配を使用してクロマトグラフィーによって精製し、シクロプロピル置換アミドを得た。アミドをメタノール/テトラヒドロフラン/水90/10/20mLの混合物に溶解させて、水酸化ナトリウム5.8gで処理した。混合物を還流下で12時間加熱した。室温に冷却し、濾過して、濃塩酸をゆっくり添加することによってpH<2まで酸性化した。水層を酢酸エチル2×によって抽出して、硫酸ナトリウムで乾燥させた。抽出物の濃縮により、酸を収率38で得た。手順Aに従って酸をビシクロ塩基にカップリングした。この手順をわずかに変更して使用して、臭素化インダゾール-3-カルボン酸エステルおよびカルボキサミドを各種のグリニャール試薬によって誘導体化した。チアゾールのグリニャール試薬は市販されている。あるいはアリールリチウムおよび対応するアリール亜鉛試薬は、Reeder,M.R.;et.al.Org.Proc.Res.Devel.2003,7,696によって概説された手順に従って生成できる。オキサゾール、4-メチルチアゾール、および5-メチルチアゾールの亜鉛試薬を、この手順に従って調製した。この方法を使用して以下の酸を調製した:6-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボン酸。5-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボン酸。5-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボン酸。5-5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボン酸。6-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボン酸。6-5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボン酸。5-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボン酸。6-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボン酸。手順6:手順6は、2,5-ジブロモニトロベンゼンからのベンズイソキソザール-3-カルボン酸の調製について詳説する。ジエチルマロナート12.6g、79mmolを水素化ナトリウム3.16g、132mmolのジメチルスルホキシド60mLによる懸濁物に30分間に渡って添加した。反応の温度を60°Cに上昇させると、混合物が透明になった。1,4-ジブロモ-2-ニトロベンゼン10g、36.0mmolを添加して、溶液を100°Cにて2時間維持した。反応混合物を室温に冷却して、氷300g~400gに注いだ。沈殿した固体を濾過によって単離し、乾燥させて、生成物11.0gを得た89。エステル11.0g、32.0mmolを水酸化ナトリウム32mL、63mmolの2N溶液で希釈して、反応混合物を室温にて16時間維持した。水層をジクロロメタン20mLによって抽出して、酸性化した。沈殿した固体を濾過によって単離して、乾燥させて、酸7.00gを得た89。硫酸1mLを酸7.00g、27.0mmolのエタノール60mLによる溶液に添加した。反応混合物を還流まで加温して、2時間維持して、減圧下で濃縮した。残留物を酢酸エチル250mLと飽和炭酸ナトリウム50mLとで分配して、有機層を飽和炭酸ナトリウム50mLおよび塩水50mLで洗浄した。有機層を乾燥させ硫酸ナトリウム、濃縮して、エステル8.00g98を液体として得た。イソアミルニトリル225mLを10Lの3口丸底フラスコ内のエステル420g、1.46molのエタノール3Lによる溶液に添加し、混合物を60°Cに加温した。エタノール1L中のナトリウム金属33.5g、1.46mmolから調製したナトリウムエトキシドの溶液を滴加し、反応混合物を2時間維持した。反応混合物を室温に冷却して、2N塩酸で中和した。反応混合物を酢酸エチル4×2Lによって抽出して、合せた有機層を水2×1Lおよび塩水2×1Lで洗浄して、乾燥させた硫酸ナトリウム。残留物をクロマトグラフィー1/1~0/1ヘキサン/酢酸エチルによって精製して、生成物110gを得た28。10炭素担持パラジウム1.5gおよびトリエチルアミン7.5g、82.4mmolを0°Cのエチル6-ブロモベンズイソキサゾール-3-カルボキシラート20g、0.081molのエタノール300mlによる溶液に窒素雰囲気下で添加した。窒素雰囲気を排気によって除去し、水素ガスで置換して、反応混合物を1時間維持した。水素雰囲気を排気によって除去し、窒素ガスで置換して、セライトを通じた濾過によってパラジウムを除去した。濾過ケーキをエタノール3×50mLで洗浄して、濾液を濃縮した。残留物をジクロロメタン200mLに溶解させて、溶液を水4×50mLで洗浄し、乾燥させて硫酸ナトリウム、蒸発させて、生成物13.0gを黄色固体として得た96。水酸化ナトリウムを使用してエステルを鹸化して、酸を得た。手順Aに従って、酸をビシクロ塩基とカップリングした。参考文献:Angell,R.M.;Baldwin,I.R.;Bamborough,P.;Deboeck,N.M.;Longstaff,T.;Swanson,S.WO04/010995A1この方法を使用して以下の酸を調製した:1,2-ベンズイソキサゾール-3-カルボン酸。手順7:手順7は、3-ブロモ-4-ニトロフェノールからの5-ジフルオロメトキシインダゾール-3-酸の調製方法を提供する。3-ブロモ-4-ニトロフェノール10.0mmolを水酸化ナトリウム29.0mmolのN,N-ジメチルホルムアミド15mLによる懸濁物に添加し、懸濁物を室温にて15分間維持した。反応混合物0°Cに冷却して、エチルクロロジフルオロアセテート20.0mmolによって処理した。反応混合物を70°Cにて16時間加熱して、濃縮した。残留物を氷水200mLで希釈して、酢酸エチル3×100mLで抽出した。合せた有機層を乾燥させて硫酸マグネシウム、濃縮して、ジフルオロメチルエーテルを収率75で黄色油として得た。ジエチルマロナート328mmolを0°Cの、水素化ナトリウム328mmolのジメチルスルホキシド40mLによる懸濁物に滴加した。反応混合物を60°Cに加温して、0.5時間維持した。ジフルオロメチルエーテル149mmolのジメチルスルホキシド80mLによる溶液を滴加して、反応混合物を100°Cにて5時間加熱した。冷却した溶液を氷水に注ぎ、水層をジクロロメタン3×100mLで抽出した。合せた有機層を乾燥させ硫酸マグネシウム、濃縮して、粗ジエステルを収率112で油として得た。ジエステル167mmol、水酸化ナトリウム500mmol、および水335mLを合せて、60°Cで1時間加熱した。反応混合物を室温に冷却して、水層をジクロロメタン3×100mLで洗浄した。水層のpHを濃塩酸によって慎重に1に調整して、反応混合物を60°Cにて1時間加熱した。懸濁物を5°Cに冷却して、固体を濾過によって回収し、乾燥させて、酸を収率61で得た。塩化アセチル203mmolを0°Cのエタノール300mLに滴加した。0.5時間後、酸101mmolを添加して、反応混合物を還流下で15時間加熱した。反応混合物を濃縮して、残留物をジクロロメタン200mLと飽和重炭酸ナトリウム100mLとで分配した。水層をジクロロメタン2×200mLによってさらに抽出して、合せた有機層を乾燥させて硫酸マグネシウム、濃縮してエステルを収率60で褐色油として得た。エステル60.4mmolをエタノール103mLに溶解させて、水71mLで希釈して、塩化アンモニウム243mmolおよび鉄粉301mmolで処理した。反応混合物を還流下で10分間加熱して、懸濁物をセライトで濾過して、濾過ケーキをエタノールで3回洗浄した。濾液を濃縮して、残留物を2N塩酸に懸濁させて、0.5時間に渡って激しく撹拌した。水層を酢酸エチル3×50mLで洗浄して、5M水酸化ナトリウムによってpHを9~10に調整した。水層をクロロホルム3×100mLによって抽出して、合せた有機層で乾燥させた硫酸マグネシウム。無水酢酸392mmol、イソアミルニトリル291mmol、および酢酸カリウム51.0mmolを有機層に添加して、懸濁物を還流下で16時間加熱した。溶液を蒸発させて、残留物を飽和重炭酸ナトリウム50mLとジクロロメタン100mLとで分配した。水層をジクロロメタン2×100mLでさらに抽出して、合せた有機層を乾燥させて硫酸マグネシウム、濃縮して、N-アセチルインダゾールエステルを収率79で褐色油として得た。エステル63.8mmol、水酸化ナトリウム193mmol、および水65mLを合せて、反応を60°Cにて24時間維持した。室温に冷却した後、水層をジクロロメタン3×50mLで洗浄した。濃塩酸で水層をpH1に調整した。沈殿した固体を濾過により回収し、水およびジクロロメタンで洗浄して、乾燥させて、酸を収率27で得た。この方法に従って、以下の酸を調製した:5-ジフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボン酸。手順8:手順8は、4-ニトロフェノールからの6-ジフルオロメトキシインダゾール-3-酸の調製方法を提供する。4-ニトロフェノール162mmolを水酸化ナトリウム485mmolのN,N-ジメチルホルムアミド150mLによる懸濁物に添加して、懸濁物を室温にて15分維持した。反応混合物を0°Cに冷却して、エチルクロロジフルオロアセテート329mmolで処理した。反応混合物を70°Cで16時間加熱して、濃縮した。残留物を氷水200mLで希釈して、酢酸エチル3×100mLで抽出した。合せた有機層を乾燥させて硫酸マグネシウム、濃縮して、ジフルオロメチルエーテルを収率59で黄色油として得た。ニトロエーテル149mmolをエタノール37.5mLに溶解させて、水25mLで希釈して、塩化アンモニウム84.7mmolおよび鉄粉105mmolで処理した。反応混合物を還流下で30分間加熱して、懸濁物をセライトで濾過した。濾過ケーキをエタノールで3回洗浄して、合せた濾液を濃縮した。残留物を水に溶解させて、5M水酸化ナトリウムによってpHを9~10に調整した。水層を酢酸エチル3×100mLで抽出して、合せた有機層を乾燥させて硫酸マグネシウム、濃縮して、黄色油とした。油を無水酢酸23.5mmolに溶解させて、反応混合物を室温にて16時間維持した。反応混合物を水50mLで希釈して、固体重炭酸ナトリウムで中和した。沈殿した固体を濾過によって単離し、水で洗浄して、乾燥させて、アセトアミドを収率62で淡黄色固体として得た。無水酢酸19.6mmolをアセトアミド13.2mmolのクロロホルム20mLによる溶液に添加して、反応混合物を還流まで加温した。発煙硝酸16.0mmolを滴加して、反応混合物を還流下で30分間維持した。冷却した溶液を水20mLで希釈して、水層をジクロロメタン3×10mLで抽出した。合せた有機層を乾燥させて硫酸マグネシウム、濃縮して、ニトロ-アミドを収率83で得た。アミド11.0mmol、水酸化ナトリウム43.8mmol、および水10mLを合せて、反応混合物を60°Cにて1.5時間維持し、反応物を室温に冷却して、沈殿した固体を濾過によって単離し、水で洗浄して、乾燥させて、アニリンを収率98で淡黄色固体として得た。アニリン15.7mmolを40臭化水素酸14.3gおよび水10mLと混合して、アニリンを完全に溶解させるために反応混合物を80~90°Cに加温した。反応混合物を0°Cに冷却して、亜硝酸ナトリウム23.2mmolの水5.3mLによる溶液を15分の期間に渡って添加した。溶液を0~5°Cで40分間維持して、濾過した。臭化銅I18.8mmolを40臭化水素酸21mLに溶解させて、0°Cに冷却した。ジアゾ塩の溶液を銅溶液にゆっくり添加して、混合物を0~10°Cにて30分間維持した。反応混合物を60°Cにて30分間、次に100°Cにて10分間加熱して、完了させた。反応混合物を室温に冷却して、ジクロロメタン3×40mLで抽出した。合せた有機層を1M水酸化ナトリウム、水、1N塩酸、および水で洗浄した。有機層を乾燥させて硫酸マグネシウム、濃縮して、ニトロブロミドを収率76で淡黄色固体として得た。ジエチルマロナート25.7mmolを0°Cの、水素化ナトリウム25.8mmolのジメチルスルホキシド5mLによる懸濁物に滴加した。反応混合物60°Cに加温して、30分間維持した。ニトロブロミド11.7mmolのジメチルスルホキシド7mLによる溶液を滴加して、反応混合物を100°Cにて5時間加熱した。冷却した溶液を氷水に注いで、水層をジクロロメタン3×100mLで抽出した。合せた有機層を乾燥させて硫酸マグネシウム、濃縮して、粗ジエステルを油として得た。ジエステル11.7mmol、水酸化ナトリウム35mmol、および水20mLを合せて、60°Cにて1時間加熱した。反応混合物を室温に冷却して、水層をジクロロメタン3×100mLで洗浄した。濃塩酸によって水層のpHを慎重に1に調整して、反応混合物を60°Cにて1時間加熱した。懸濁物を0°Cに冷却して、固体を濾過によって回収し、乾燥させて、酸を収率64で得た。塩化アセチル15.3mmolを0°Cのエタノール50mLに滴加した。30分後、酸7.69mmolを添加して、反応混合物を還流下で15時間加熱した。反応混合物を濃縮して、残留物をジクロロメタン20mLと飽和重炭酸ナトリウム10mLで分配した。水層をジクロロメタン2×20mLでさらに抽出して、合せた有機層を乾燥させて硫酸マグネシウム、濃縮して、エステルを収率94で褐色油として得た。無水酢酸6.0mLを0°Cの、エステル3.64mmol、および酢酸7.0mLの懸濁物に添加した。亜鉛粉14.6mmolを15分間に渡って数回に分けて添加して、反応混合物を0°Cにて30分間、次に室温にて1.5時間維持した。さらなる亜鉛粉6.15mmolを添加して、反応を3時間維持した。懸濁物をセライトで濾過して、濾液を濃縮した。残留物を飽和重炭酸ナトリウム10mLと酢酸エチル20mLで分配した。水層を酢酸エチル3×20mLでさらに抽出して、合せた有機層を乾燥させて硫酸マグネシウム、濃縮して、アセトアミドを収率92で褐色油として得た。無水酢酸13.7mmol、亜硝酸イソアミル13.7mmol、および酢酸カリウム2.04mmolをアセトアミド3.92mmolのクロロホルム20mLによる溶液に添加して、懸濁物を還流下で16時間加熱した。溶液を蒸発させて、残留物を飽和重炭酸ナトリウム10mLとジクロロメタン20mLとで分配した。水層をジクロロメタン2×20mLでさらに抽出して、合せた有機層を乾燥させて硫酸マグネシウム、濃縮して、粗N-アセチルインダゾールエステルを褐色油として得た。エステル3.36mmol、水酸化ナトリウム10mmolおよび水5mLを合せて、反応物を60°Cにて24時間維持した。室温に冷却した後、水層をジクロロメタン3×30mLで洗浄した。濃塩酸によって水層をpH1に調整して、沈殿した固体を濾過によって回収し、水およびジクロロメタンで洗浄して、乾燥させて、酸を収率26で得た。この方法に従って、以下の酸を調製した:6-ジフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボン酸。手順9:手順9は、複素環誘導体を形成するための、インダゾールアリールリチウムのケトンによる捕捉および3-アミノキヌクリジンとのカップリングの方法を提供する。tert-ブチル6-ブロモインダゾール-3-カルボキシラートは、2倍過剰のジ-tert-ブチルジカーボネートとの反応と、それに続く水酸化ナトリウムによる処理によって酸から調製した。0°Cの、水素化ナトリウム60鉱油分散物4.8mmolのテトラヒドロフラン40mLによる懸濁物に、tert-ブチル6-ブロモインダゾール-3-カルボキシラート4.0mmolのテトラヒドロフラン4mLによる溶液をゆっくり添加した。0°Cにて0.5時間撹拌した後、混合物を-78°Cに冷却して、tert-ブチルリチウムのペンタン5.1mmolによる1.7M溶液を添加した。-78°Cにて0.5時間の後、テトラヒドロピラン-4-オン5mmolのテトラヒドロフラン1mLによる溶液を滴加した。混合物を-78°Cで1時間撹拌して、0°Cに加温した。反応混合物を飽和塩化アンモニウム水溶液で反応停止させて、混合物を酢酸エチル100mLと水100mLとで分配した。有機層を分離して、塩水50mLで洗浄して、乾燥させて硫酸マグネシウム、濃縮した。残留物をクロマトグラフィー70/30酢酸エチル/ヘキサンによって精製して、6-4-ヒドロキシテトラヒドロピラン-4-イル-1H-インダゾール-3-カルボン酸tert-ブチルエステル68を無色固体として得た。6-4-ヒドロキシテトラヒドロピラン-4-イル-1H-インダゾール-3-カルボン酸tert-ブチルエステル0.86mmolをトリフルオロ酢酸3mLに溶解させて、混合物を室温にて16時間維持した。溶媒を真空中で除去して、残留物を酢酸エチルで粉砕して、6-3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル-1H-インダゾール-3-カルボン酸76を得た。手順Aに従って酸をビシクロ塩基とカップリングした。この方法を使用して以下の酸を調製した:5-3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル-1H-インダゾール-3-カルボン酸。6-3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル-1H-インダゾール-3-カルボン酸。代表的手順A手順Aは、カルボキサミド誘導体を形成するための、ビシクロ塩基とカルボン酸とのカップリングの方法を提供する。実施例1:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミドベンズイソチアゾール-3-カルボン酸0.93mmolのテトラヒドロフラン10mLおよびN,N-ジメチルホルムアミド1mLによる溶液に、N,N-ジイソプロピルエチルアミン2.87mmolおよび8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミンジヒドロクロライド0.99mmolを添加した。反応混合物を窒素下で室温にて30分間維持して、次にHATU1.00mmolを添加した。18時間後、反応混合物を飽和炭酸カリウム水溶液と95/5ジクロロメタン/メタノールとで分配した。水層を95/5ジクロロメタン/メタノール2×で抽出して、合せた有機層を塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥させて、濾過して、真空中で濃縮した。残留物をシリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィーによって、[90/10/1ジクロロメタン/メタノール/水酸化アンモニウム]の混合物を溶出液として使用して精製し、そして生成物を収率20で得た。あるいは残留物を分取HPLCによって精製した。この一般手順を使用して、以下の化合物を調製した:実施例2:2-1H-インダゾール-3-イルカルボニルオクタヒドロ-2H-ピリド[1,2-a]ピラジンヒドロホルメート手順Aにより収率40で調製。LC/MSEItR3.2分、m/z285M1。実施例3:3-ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-21H-イルカルボニル-1H-インダゾールヒドロホルメート手順Aにより収率17で調製。LC/MSEItR2.60分、m/z271M1。実施例4:3-ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-21H-イルカルボニル-6-メトキシ-1H-インダゾールヒドロホルメート手順Aにより収率45で調製。LC/MSEItR3.1分、m/z301M1。実施例5:3-[3-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イルカルボニル]-1H-インダゾールヒドロホルメート手順Aにより収率45で調製。LC/MSEItR2.60分、m/z271M1。実施例6:3-[8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルカルボニル]-1H-インダゾールヒドロホルメート手順Aにより収率60で調製。LC/MSEItR2.60分、m/z271M1。実施例7:3-[8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルカルボニル]-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾールヒドロホルメート手順Aにより収率65で調製。LC/MSEItR4.90分、m/z355M1。実施例8:5-3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率9で調製。LC/MSEItR3.44分、m/z367M1。実施例9:5-3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル-N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率21で調製。LC/MSEItR4.71分、m/z381M1。実施例10:5-ブロモ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Aにより収率29で調製。LC/MSEItR5.40分、m/z363/365M/M2。実施例11:5-フルオロ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率45で調製。LC/MSEItR3.03分、m/z303M1。実施例12:5-メトキシ-3-[8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルカルボニル]-1H-インダゾールヒドロホルメート手順Aにより収率60で調製。LC/MSEItR2.60分、m/z301M1。実施例13:5-メトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率69で調製。LC/MSEItR2.85分、m/z315。実施例14:5-メトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Aにより収率33で調製。LC/MSEItR2.47分、m/z315M1。実施例15:5-メトキシ-N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率21で調製。LC/MSEItR2.12分、m/z315M1。実施例16:5-メトキシ-N-メチル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率6で調製。LC/MSEItR2.55分、m/z329M1。実施例17:5-メトキシ-N-メチル-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率33で調製。LC/MSEItR2.47分、m/z315M1。実施例18:6-3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率9で調製。LC/MSEItR4.34分、m/z367M1。実施例19:6-ブロモ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Aにより収率20で調製。LC/MSEItR4.28分、m/z363/365M/M2。実施例20:6-ブロモ-N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Aにより収率12で調製。LC/MSEItR2.26分、m/z377M。実施例21:6-ブロモ-N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率12で調製。LC/MSEItR2.37分、m/z377/379M1。実施例22:6-エトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率16で調製。LC/MSEItR3.96分、m/z346M1。実施例23:6-メトキシ-3-[8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルカルボニル]-1,2-ベンズイソチアゾールヒドロホルメート手順Aにより収率22で調製。LC/MSEItR1.69分、m/z318M1。実施例24:6-メトキシ-3-[8-メチル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルカルボニル]-1H-インダゾールヒドロホルメート手順Aにより収率55で調製。LC/MSEItR2.40分、m/z301M1。実施例25:6-メトキシ-N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-5-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミド手順Aにより収率33で調製。LC/MSEItR4.10分、m/z332M1。実施例26:6-メトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミドヒドロクロライド手順Aにより収率66で調製。LC/MSEItR2.56分、m/z332M1。実施例27:6-メトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミド手順Aにより収率61で調製。LC/MSEItR4.96分、m/z332M1。実施例28:6-メトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率38で調製。LC/MSEItR2.52分、m/z315M1。実施例29:6-メトキシ-N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミド手順Aにより収率58で調製。LC/MSEItR4.09分、m/z346M1。実施例30:6-メトキシ-N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率45で調製。LC/MSEItR2.68分、m/z329M1。実施例31:6-メトキシ-N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Aにより収率45で調製。LC/MSEItR2.68分、m/z329M1。実施例32:6-メトキシ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミドヒドロクロライド手順Aにより収率66で調製。LC/MSEItR2.56分、m/z332M1。実施例33:6-メトキシ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率41で調製。LC/MSEItR2.51分、m/z315M1。実施例34:6-メトキシ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Aにより収率38で調製。LC/MSEItR2.52分、m/z315M1。実施例35:6-メトキシ-N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率36で調製。LC/MSEItR2.57分、m/z315M1。実施例36:7-メトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率5で調製。LC/MSEItR3.96分、m/z332M1。実施例37:7-メトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミド手順Aにより収率3で調製。LC/MSEItR3.81分、m/z332M1。実施例38:5-メトキシ-N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率44で調製。LC/MSEItR2.56分、m/z329M1。実施例39:7-メトキシ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率5で調製。LC/MSEItR3.96分、m/z332M1。実施例40:N-1H-インダゾール-3-イルメチル-N,8-ジメチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミンジヒドロホルメート手順Aにより収率60で調製。LC/MSEItR1.34分、m/z285M1。実施例41:N-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Aにより収率37で調製。LC/MSEItR2.73分、m/z257M1。実施例42:N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Aにより収率65で調製。LC/MSEItR2.92分、m/z285M1。実施例43:N-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロクロライド手順Aにより収率91で調製。LC/MSEItR2.70分、m/z271M1。実施例44:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソキサゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率20で調製。LC/MSEItR3.53分、m/z286M1。実施例45:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率12で調製。LC/MSEItR2.55分、m/z285M1。実施例46:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Aにより収率64で調製。LC/MSEItR2.85分、m/z285M1。実施例47:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率15で調製。LC/MSEItR5.19分、m/z369M1。実施例48:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率1で調製。LC/MSEItR2.89分、m/z330M1。実施例49:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率10で調製。LC/MSEItR4分、m/z330M1。実施例50:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率20で調製。LC/MSEItR4.93分、m/z369M1。実施例51:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-7-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率38で調製。LC/MSEItR4.73分、m/z369M1。実施例52:N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率60で調製。LC/MSEItR2.95分、m/z299M1。実施例53:N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率10で調製。LC/MSEItR5.29分、m/z383M1。実施例54:N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率1で調製。LC/MSEItR3.89分、m/z343M1。実施例55:N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率2で調製。LC/MSEItR3.87分、m/z330M1。実施例56:N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率21で調製。LC/MSEItR4.73分、m/z369M1。実施例57:N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率7で調製。LC/MSEItR3.96分、m/z330M1。実施例58:N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率28で調製。LC/MSEItR5.01分、m/z369M1。実施例59:N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率2で調製。LC/MSEItR3.69分、m/z330M1。実施例60:N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率30で調製。LC/MSEItR5.09分、m/z369M1。実施例61:N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-ニトロ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率4で調製。LC/MSEItR4分、m/z330M1。実施例62:N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率10で調製。LC/MSEItR4.89分、m/z369M1。実施例63:N-[rel-6R,8aS-オクタヒドロインドリジン-6-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率21で調製。LC/MSEItR2.93分、m/z285M1。実施例64:N-[rel-6R,8aS-オクタヒドロインドリジン-6-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率45で調製。LC/MSEItR2.94分、m/z285M1。実施例65:N-メチル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率12で調製。LC/MSEItR2.56分、m/z299M1。実施例66:N-メチル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Aにより収率12で調製。LC/MSEItR2.52分、m/z299M1。実施例67:2-[6-メトキシ-1H-インダゾール-3-イルカルボニル]オクタヒドロ-2H-ピリド[1,2-a]ピラジンヒドロホルメート手順Aにより収率60で調製。LC/MSEItR2.65分、m/z315M1。実施例68:7-メトキシ-N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率45で調製。LC/MSEItR2.56分、m/z329M1。実施例69:6-メトキシ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率38で調製。LC/MSEItR3.58分、m/z332M1。実施例70:6-メトキシ-N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率38で調製。LC/MSEItR3.54分、m/z332M1。実施例71:N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率30で調製。LC/MSEItR4.15分、m/z355M1。実施例72:6-メトキシ-N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率50で調製。LC/MSEItR1.7分、m/z301M1。実施例73:N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-6-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率20で調製。LC/MSEItR4.78分、m/z368M1。実施例74:5-ジフルオロメトキシ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率40で調製。LC/MSEItR4.27分、m/z351M1。実施例75:5-ジフルオロメトキシ-N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率30で調製。LC/MSEItR4.25分、m/z351M1。実施例76:5-ジフルオロメトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率40で調製。LC/MSEItR4.33分、m/z351M1。実施例77:6-ジフルオロメトキシ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率61で調製。LC/MSEItR4.15分、m/z351M1。実施例78:6-ジフルオロメトキシ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率50で調製。LC/MSEItR4.18分、m/z351M1。実施例79:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Aにより収率29で調製。LC/MSEItR4.27分、m/z382M1。実施例80:N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率11で調製。LC/MSEItR4.32分、m/z382M1。実施例81:N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-5-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率46で調製。LC/MSEItR4.02分、m/z368M1。実施例82:6-3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル-N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率48で調製。LC/MSEItR2.79分、m/z353M1。実施例83:N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-6-5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率56で調製。LC/MSEItR4.31分、m/z368M1。実施例84:6-ジフルオロメトキシ-N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率56で調製。LC/MSEItR2.97分、m/z337M1。実施例85:N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-6-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率58で調製。LC/MSEItR3.13分、m/z354M1。実施例86:N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-5-5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率46で調製。LC/MSEItR3.66分、m/z368M1。実施例87:N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-6-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率48で調製。LC/MSEItR4.64分、m/z355M1。実施例88:N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率40で調製。LC/MSEItR4.23分、m/z382M1。実施例89:N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-6-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率54で調製。LC/MSEItR4.85分、m/z353M1。実施例90:N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-5-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率42で調製。LC/MSEItR2.46分、m/z338M1。実施例91:5-3,6-ジヒドロ-2H-ピラン-4-イル-N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率46で調製。LC/MSEItR2.83分、m/z353M1。実施例92:5-メトキシ-N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率61で調製。LC/MSEItR2.41分、m/z301M1。実施例93:N-[rel-1S,4S,5S-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル]-6-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Aにより収率23で調製。LC/MSEItR4.04分、m/z368M1。実施例94:N-[rel-1S,4S,5R-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル]-6-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Aにより収率32で調製。LC/MSEItR4.04分、m/z368M1。実施例95:N-[rel-1S,4S,5R-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル]-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Aにより収率30で調製。LC/MSEItR4.68分、m/z355M1。実施例96:N-[rel-1S,4S,5S-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル]-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Aにより収率27で調製。LC/MSEItR4.68分、m/z355M1。実施例97:N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-5-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率50で調製。LC/MSEItR4.47分、m/z354M1。実施例98:N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率9で調製。LC/MSEItR2.98分、m/z352M1。実施例99:N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-6-5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率20で調製。LC/MSEItR4.37分、m/z368M1。実施例100:N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-5-トリフルオロメトキシ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率54で調製。LC/MSEItR4.68分、m/z355M1。実施例101:N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-6-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Aにより収率55で調製。LC/MSEItR4.04分、m/z368M1。代表的手順B手順Bは、アリール置換誘導体を形成するための、臭素化ビシクロ塩基カルボキサミドとボロン酸とのカップリングの方法を提供する。実施例102:5-3-フリル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド5mLマイクロ波反応容器に、N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル-5-ブロモ-1H-インダゾール-3-カルボキサミド0.286mmol、フラン-3-ボロン酸0.588mmol、トリスジベンジリデンアセトンジパラジウム、0.0289mmol、トリ-tert-ブチルホスフィンテトラフルオロボラート0.0579mmol、および炭酸カリウム0.810mmolを添加した。容器を排気して、アルゴンガスを充填しなおして、内容物をN,N-ジメチルホルムアミド5.0mLで希釈した。容器を密閉して、マイクロ波照射を200°Cにて600秒間受けさせた。反応の内容物をセライトで濾過してメタノール洗浄、5gSCXカラムに装填した。カラムをメタノール50mLで洗浄して、生成物はメタノール中の2Mアンモニアで溶出させて、濃縮した。残留物をクロマトグラフィー[1/1~0/1酢酸エチル/70/30/1酢酸エチル/メタノール/水酸化アンモニウム]によって、続いて分取HPLCによって精製し、そして生成物を収率4で得た。この一般手順を使用して、以下の化合物を調製した:実施例103:8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]ノン-3-イル-6-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Bにより収率26で調製。LC/MSEItR4.50分、m/z367M1。実施例104:5-1-ベンジル-1H-ピラゾール-4-イル-N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Bにより収率10で調製。LC/MSEItR5.39分、m/z455M1。実施例105:5-2,3’-ビチエン-5-イル-N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Bにより収率8で調製。LC/MSEItR5.43分、m/z463M1。実施例106:5-2-フリル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Bにより収率10で調製。LC/MSEItR4.30分、m/z351M1。実施例107:5-3,5-ジメチルイソキサゾール-4-イル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Bにより収率3で調製。LC/MSEItR4.49分、m/z380M1。実施例108:5-3-フリル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Bにより収率4で調製。LC/MSEItR4.12分、m/z351M1。実施例109:5-3-フリル-N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Bにより収率13で調製。LC/MSEItR4.40分、m/z365M1。実施例110:5-4-フルオロフェニル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Bにより収率4で調製。LC/MSEItR4.60分、m/z379M1。実施例111:5-4-フルオロフェニル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Bにより収率4で調製。LC/MSEItR4.60分、m/z379M1。実施例112:6-2-フリル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Bにより収率28で調製。LC/MSEItR5.18分、m/z351M1。実施例113:6-3-フリル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Bにより収率32で調製。LC/MSEItR5.00分、m/z351M1。実施例114:6-4-フルオロフェニル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Bにより収率5で調製。LC/MSEItR4.68分、m/z379M1。実施例115:6-4-フルオロフェニル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Bにより収率5で調製。LC/MSEItR4.70分、m/z379M1。実施例116:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Bにより収率28で調製。LC/MSEItR5.30分、m/z367M1。実施例117:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-3-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Bにより収率10で調製。LC/MSEItR4.39分、m/z367M1。実施例118:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-3-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Bにより収率4で調製。LC/MSEItR4.40分、m/z367M1。実施例119:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-5-メチル-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Bにより収率5で調製。LC/MSEItR4.74分、m/z381M1。実施例120:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-5-メチル-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Bにより収率5で調製。LC/MSEItR4.70分、m/z381M1。実施例121:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-[3-トリフルオロメチルフェニル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Bにより収率5で調製。LC/MSEItR5.01分、m/z429M1。実施例122:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-[3-トリフルオロメチルフェニル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Bにより収率5で調製。LC/MSEItR5.00分、m/z429M1。実施例123:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-[4トリフルオロメチルフェニル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Bにより収率4で調製。LC/MSEItR5.06分、m/z429M1。実施例124:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-[4-トリフルオロメチルフェニル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Bにより収率4で調製。LC/MSEItR5.00分、m/z429M1。実施例125:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-{5-[3-トリフルオロメチルフェニル]-2-チエニル}-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Bにより収率17で調製。LC/MSEItR5.34分、m/z512M1。実施例126:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-3-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Bにより収率45で調製。LC/MSEItR4.50分、m/z367M1。実施例127:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-5-メチル-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Bにより収率4で調製。LC/MSEItR5.54分、m/z381M1。実施例128:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-[3-トリフルオロメチルフェニル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Bにより収率4で調製。LC/MSEItR5.10分、m/z429M1。実施例129:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-[3-トリフルオロメチルフェニル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Bにより収率4で調製。LC/MSEItR5.00分、m/z429M1。実施例130:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-[4-トリフルオロメチルフェニル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Bにより収率3で調製。LC/MSEItR5.08分、m/z429M1。実施例131:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-[4-トリフルオロメチルフェニル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Bにより収率3で調製。LC/MSEItR5.10分、m/z429M1。実施例132:N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-3-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Bにより収率11で調製。LC/MSEItR4.60分、m/z381M1。実施例133:N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-4-メチル-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Bにより収率18で調製。LC/MSEItR5.62分、m/z395M1。実施例134:N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-6-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Bにより収率9で調製。LC/MSEItR4.02分、m/z381M1。実施例135:N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-6-4-メチル-2-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Bにより収率6で調製。LC/MSEItR5.66分、m/z395M1。実施例136:8-メチル-N-{[5-3-チエニル-1H-インダゾール-3-イル]メチル}-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-アミンヒドロホルメート手順Bにより、続いて水素化リチウムアルミニウム還元により収率8で調製。LC/MSEItR2.55分、m/z353M1。実施例137:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-3-チエニル-1H-インダゾール-3-カルボチオアミドヒドロホルメート手順Bにより、続いてLawesson試薬との反応により収率6で調製。LC/MSEItR5.75分、m/z383M1。代表的手順C手順Cは、アリール置換誘導体を形成するための、臭素化ビシクロ塩基カルボキサミドと亜鉛試薬とのカップリングの方法を提供する。実施例138:N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート10mLマイクロ波反応容器に、5-ブロモ-N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド0.8mmolおよびパラジウムテトラキストリフェニルホスフィン0.16mmolを添加した。容器を排気して、アルゴンガスを充填しなおして、内容物を2-チアゾリル亜鉛ブロミド6.4mLの0.5Mテトラヒドロフラン溶液で希釈した。容器を密閉して、マイクロ波照射を100°Cにて3600秒間受けさせた。反応を酢酸1mLによって停止させ、10gSCXカラムに装填した。カラムをメタノール50mLで洗浄して、生成物はメタノール中の2Mアンモニアで溶出させて、濃縮した。残留物をクロマトグラフィー[1/1~0/1酢酸エチル/70/30/1酢酸エチル/メタノール/トリエチルアミン]によって、続いて分取HPLCによって精製し、そして生成物を収率6で得た。この一般手順を使用して、以下の化合物を調製した:実施例139:6-シクロプロピル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1,2-ベンズイソチアゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Cにより収率42で調製。LC/MSEItR4.18分、m/z342M1。実施例140:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホル手順Cにより収率2で調製。LC/MSEItR4.05分、m/z368M1。実施例141:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Cにより収率40で調製。LC/MSEItR1.19分、m/z365M1。実施例142:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Cにより収率1で調製。LC/MSEItR3分、m/z352M1。実施例143:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Cにより収率5で調製。LC/MSEItR3.76分、m/z368M1。実施例144:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Cにより収率5で調製。LC/MSEItR3.67分、m/z368M1。実施例145:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドジヒドロクロライド手順Cにより収率53で調製。LC/MSEItR1.41分、m/z365M1。実施例146:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Cにより収率1で調製。LC/MSEItR4.74分、m/z382M1。実施例147:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Cにより収率7で調製。LC/MSEItR4.48分、m/z382M1。実施例148:N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Cにより収率29で調製。LC/MSEItR4.21分、m/z366M1。実施例149:N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドジヒドロホルメート手順Cにより収率64で調製。LC/MSEItR1.18分、m/z379M1。実施例150:N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-6-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Cにより収率3で調製。LC/MSEItR4.86分、m/z382M1。実施例151:N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Cにより収率8で調製。LC/MSEItR4.39分、m/z368M1。実施例152:N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Cにより収率5で調製。LC/MSEItR2.54分、m/z352M1。実施例153:N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Cにより収率8で調製。LC/MSEItR5.03分、m/z382M1。実施例154:N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Cにより収率7で調製。LC/MSEItR4.66分、m/z382M1。実施例155:N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Cにより収率1で調製。LC/MSEItR4.26分、m/z368M1。実施例156:N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-1,3-オキサゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Cにより収率1で調製。LC/MSEItR2.9分、m/z352M1。実施例157:N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Cにより収率8で調製。LC/MSEItR5.05分、m/z382M1。実施例158:N-exo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-5-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Cにより収率2で調製。LC/MSEItR4.54分、m/z382M1。代表的手順D手順Dは、3級アミン誘導体を形成するための、ビシクロ塩基カルボキサミドとカルボキサルデヒドとのカップリングの方法を提供する。実施例159:N-2-シクロプロピルメチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメートN-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロクロライド0.36mmol、シクロプロピルカルボキサルデヒド0.9mmol、およびN,N-ジイソプロピルエチルアミン1.08mmol、酢酸0.43mmolの懸濁物に、ナトリウムトリアセトキシボロヒドリド0.61mmolを添加した。反応混合物を室温にて2時間維持して、水中に注ぎ、95/5ジクロロメタン/メタノール2×30mLで抽出して、合せた抽出物を濃縮した。残留物を分取HPLCによって精製して、そして生成物を収率50で得た。この一般手順を使用して、以下の化合物を調製した:実施例160:N-2-エチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Dにより収率60で調製。LC/MSEItR2.76分、m/z285M1。実施例161:N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Dにより収率62で調製。LC/MSEItR2.67分、m/z271M1。代表的手順E手順Eは、アルキニル置換誘導体を形成するための、臭素化ビシクロ塩基カルボキサミドとアセチレンとのカップリングの方法を提供する。実施例162:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-2-トリメチルシリルエチニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド5mLマイクロ波反応容器に、ビストリフェニルホスフィンパラジウムIIクロライド0.0597mmol、ヨウ化銅I0.0719mmol、トリフェニルホスフィン0.124mmol、および臭化物0.578mmolを満たした。容器を排気して、アルゴンガスを充填しなおした。アルキン0.71mmol、ジエチルアミン3.5mL、およびN,N-ジメチルホルムアミド1.5mLを添加して、容器を密閉して、マイクロ波照射を120°Cにて1500秒間受けさせた。反応物を真空下で1.5mLまで還元して、SCXカラムに移した。カラムをメタノール50mLによって洗浄して、生成物をメタノール中の2Mアンモニア50mLで溶出させて、濃縮した。残留物をクロマトグラフィー[1/1~0/1酢酸エチル/70/30/1酢酸エチル/メタノール/水酸化アンモニウム]によって精製して、シリルアセチレンを収率24で得た。LC/MSEItR5.46分、m/z381M1。この一般手順を使用して、以下の化合物を調製した:実施例163:5-エチニル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドシラン実施例163を参照をテトラヒドロフラン2.5mLに溶解させて、テトラブチルアンモニウムフルオリドテトラヒドロフランによる1M溶液0.6mLで処理した。反応混合物を11時間維持して、SCXカラムに移した。カラムをメタノール50mLで洗浄して、生成物をメタノール中の2Mアンモニア50mLで溶出させて、濃縮した。残留物を分取HPLCで精製して、そして生成物を収率4で得た。実施例164:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-2-トリメチルシリルエチニ-1-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Eにより収率49で調製。LC/MSEItR5.45分、m/z381M1。実施例165:N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-2-トリメチルシリルエチニ-1-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Eにより収率6で調製。LC/MSEItR5.53分、m/z395M1。代表的手順F手順Fは、シアノ置換誘導体を形成するための、臭素化ビシクロ塩基カルボキサミドとシアン化ニッケルIIとのカップリングの方法を提供する。実施例166:5-シアノ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート5mLマイクロ波反応容器にシアン化ニッケルII3.11mmolおよび臭化物0.578mmolを満たした。容器を排気して、アルゴンガスを充填しなおして、N-メチルピロリジノン5.0mLで希釈した。容器を密閉して、マイクロ波照射を200°Cにて2400秒間受けさせた。反応物をSCXカラムに移して、カラムをメタノール50mLで洗浄した。生成物をメタノール中の2Mアンモニア50mLで洗浄して、濃縮した。残留物を分取HPLCによって精製して、そして生成物を収率4で得た。この一般手順を使用して、以下の化合物を調製した:実施例167:6-シアノ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Fにより収率16で調製。LC/MSEItR2.63分、m/z310M1。代表的手順G手順Gは、アミノ置換誘導体を形成するための、臭素化ビシクロ塩基カルボキサミドと環式2級アミンとのカップリングの方法を提供する。実施例168:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-ピロリジン-1-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート2.5mLマイクロ波反応容器に、トリスジベンジリデンアセトンジパラジウム00.060mmol、[2’-ジメチルアミノビフェニル-2-イル]ジシクロヘキシルホスフィン0.060mmol、および臭化物0.550mmolを満たした。容器容器を排気して、アルゴンガスを充填しなおした。アミン0.66mmolおよびリチウムヘキサメチルジシラジドのテトラヒドロフラン1.7mmolによる1M溶液を添加して、容器を密閉し、65°Cにて15時間加熱した。反応物をSCXカラムに移して、カラムをメタノール50mLで洗浄した。生成物をメタノール中の2Mアンモニア50mLで溶出させて、濃縮した。残留物を分取HPLCによって精製し、そして生成物を収率35で得た。この一般手順を使用して、以下の化合物を調製した:実施例169:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-モルホリン-4-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Gにより収率40で調製。LC/MSEItR2.39分、m/z370M1。実施例170:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-チオモルホリン-4-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Gにより収率40で調製。LC/MSEItR2.40分、m/z386M1。実施例171:N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-モルホリン-4-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Gにより収率15で調製。LC/MSEItR2.36分、m/z384M1。実施例172:N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-ピロリジン-1-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Gにより収率23で調製。LC/MSEItR2.40分、m/z368M1。実施例173:N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-5-チオモルホリン-4-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Gにより収率13で調製。LC/MSEItR2.37分、m/z400M1。代表的手順H手順Hは、アニリン誘導体を形成するための、ニトロビシクロ塩基カルボキサミドの還元の方法を提供する。実施例174:5-アミノ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート5-ニトロ化合物11mg、0.03mmolおよび10炭素担持パラジウム11mgの混合物をメタノール300mLによって希釈した。反応容器を排気して、反応混合物を水素雰囲気下で12時間維持した。触媒をセライトによる濾過で除去して、有機層を濃縮した。残留物を分取HPLCによって精製して、そして生成物を収率23で得た。アニリンは精製せずに通常通りに次の反応で使用した。この一般手順を使用して、以下の化合物を調製した:実施例175:5-アミノ-N-endo-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノン-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Hにより収率25で調製。LC/MSEItR1.45分、m/z314M1。実施例176:6-アミノ-N-2-メチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-5-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド手順Hにより収率95で調製。LC/MSEItR1.55分、m/z286M1。代表的手順I手順Iは、トリアゾール誘導体を形成するための、アルキニルビシクロ塩基カルボキサミドとアジドとの反応の方法を提供する。実施例177:N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-[1-2-ピペリジン-1-イルエチル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]-1H-インダゾール-3-カルボキサミドトリヒドロホルメート3-[5-エチニル-1H-インダゾール-3-イルカルボニル]アミノ-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタンヒドロホルメート50mg、0.10mmolおよび2-1-ピペリジニルエチルアジド20mg、0.10mmolを水0.3mLおよびtert-ブチルアルコール0.3mLに懸濁させた。アスコルビン酸ナトリウム10mg、0.070mmolを、続いて銅II5水和物4mg、0.01mmolの水10mL中による溶液を添加した。反応混合物を12時間激しく撹拌して、濃縮した。残留物を分取HPLCによって精製して、そして生成物を収率9で得た。この一般手順を使用して、以下の化合物を調製した:実施例178:エチル[4-3-{[8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルアミノ]カルボニル}-1H-インダゾール-6-イル-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル]アセテートジヒドロホルメート手順にIより収率70で調製。LC/MSEItR3.57分、m/z438M1。実施例179:5-1-ベンジル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドジヒドロホルメート手順にIより収率17で調製。LC/MSEItR5.76分、m/z442M1。実施例180:5-1-ベンジル-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドジヒドロホルメート手順にIより収率10で調製。LC/MSEItR5.76分、m/z442M1。代表的手順J手順Jは、尿素誘導体を形成するための、アミノビシクロ塩基カルボキサミドとイソシアナートとのカップリングの方法を提供する。実施例181:5-{[シクロペンチルアミノカルボニル]アミノ}-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメートシクロペンチルイソシアナート48mg、0.43mmolを5-アミノ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド100mg、0.30mmolのピリジン3mLおよびN,N-ジメチルホルムアミド2mLの溶液に添加した。反応混合物を16時間維持して、濃縮した。残留物を分取HPLCによって精製して、そして生成物を収率30で得た。この一般手順を使用して、以下の化合物を調製した:実施例182:N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2,1]オクタ-3-イル-5-{[プロピルアミノカルボニル]アミノ}-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Jにより収率20で調製。LC/MSEItR2.54分、m/z385M1。実施例183:6-{[シクロペンチルアミノカルボニル]アミノ}-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Jにより収率20で調製。LC/MSEItR4.84分、m/z411M1。実施例184:N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-6-{[プロピルアミノカルボニル]アミノ}-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Jにより収率20で調製。LC/MSEItR2.81分、m/z385M1。実施例185:5-{[4-フルオロフェニルアミノ]カルボニル}アミノ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Jにより収率30で調製。LC/MSEItR4.07分、m/z437M1。実施例186:6-{[4-フルオロベンジルアミノ]カルボニル}アミノ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Jにより収率20で調製。LC/MSEItR4.8分、m/z451M1。実施例187:5-{[3-メトキシフェニルアミノ]カルボニル}アミノ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Jにより収率30で調製。LC/MSEItR4.25分、m/z449M1。実施例188:6-{[3-メトキシベンジルアミノ]カルボニル}アミノ-N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート手順Jにより収率40で調製。LC/MSEItR4.7分、m/z463M1。代表的手順K手順Kは、スルホン誘導体を形成するために、ブロモビシクロ塩基カルボキサミドとチオラートとのカップリングの、そして続くチオエーテルの酸化の方法を提供する。実施例189:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.I]オクタ-3-イル-5-フェニルチオ-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメートナトリウムフェニルチオラート145mg、1.1mmolを臭化物200mg、0.55mmolのN,N-ジメチルホルムアミド1.7mLによる溶液に添加した。反応混合物にマイクロ波照射を200°Cにて1時間受けさせて、濃縮した。残留物を分取HPLCで精製して、フェニルチオエーテルを収率1で得た。実施例190:N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-フェニルスルホニル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート8-メチル-3-[5-フェニルチオ-1H-インダゾール-3-イル]カルボニルアミノ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタンヒドロホルメート実施例151、10mg、0.02mmolを0°Cの、オキソン40mg、0.07mmolの1/1メタノール/水200mLによる溶液によって希釈した。反応混合物を室温まで加温して、12時間維持した。反応混合物を濾過して、濃縮した。残留物を分取HPLCによって精製して、生成物を収率10で、N-オキシドを収率5で得た。代表的手順L手順Lは、環式尿素誘導体を形成するための、アミノビシクロ塩基カルボキサミドとイソシアナートとのカップリングの方法を提供する。実施例191:N-endo-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-2-オキソ-3-プロピルイミダゾリジン-1-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメートtert-ブチル2-オキソエチルプロピルカルバメート0.140mmol、酢酸0.1mL、およびナトリウムシアノボロヒドリド0.200mmolを5-アミノ-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-1H-インダゾール-3-カルボキサミド0.120mmolのメタノール2mLによる溶液に添加して、反応混合物を室温にて16時間維持した。反応を6M塩化水素8mLによって停止させ、反応混合物を2時間に渡って激しく撹拌して、濃縮した。残留物を分取HPLCで精製して、アミンを収率65で赤色固体として得た。N,N-カルボニルジイミダゾール0.170mmolをN-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-5-{[2-プロピルアミノエチル]アミノ}-1H-インダゾール-3-カルボキサミドヒドロホルメート0.100mmolのN,N-ジメチルホルムアミド4mLによる溶液に添加して、反応混合物を100°Cにて2時間加熱した。反応混合物を濃縮して、残留物を分取HPLCで精製して、環状尿素を収率60で赤色固体として得た。実施例192:[3H]MLA結合物質:ラット脳:Pel-FreezBiologicals,CATNo.56004-2プロテアーゼインヒビタカクテル錠:Roche,CATNo.1697498膜の調製プロテアーゼインヒビタ50mL当たり1錠を含む氷冷0.32Mスクロース20体積w/v中のラット脳を、ポリトロンによって設定11で10秒間ホモジナイズして、次に1000g、4°Cにて10分間遠心分離した。上澄みを再び20,000g、4°Cにて20分間遠心分離した。ペレットを結合緩衝液200mMTRIS-HCl、20mMHEPES、pH7.5、144mMNaCl、1.5mMKCl、1mMMgSO4、2mMCaCl2、0.1w/vBSA中で再懸濁させて、膜調製物を-80°Cにて保管した。飽和アッセイでは、結合緩衝液中のアッセイ混合物200μlは、膜タンパク質200μg、[3H]MLA0.2~44nMを含有している。非特異的結合は1μMMLAを使用して定義した。競合アッセイは、2nM[3H]MLAおよび所望の一連の化合物を用いて実施した。アッセイ混合物を22°Cにて2時間インキュベートして、次に結合溶液中で0.3PEIによって予備浸漬したGF/BフィルタによってTomtecハーベスタを使用して回収した。フィルタを結合緩衝液で3回洗浄して、Triluxによって放射能をカウントした。本発明の好ましい化合物の結合親和性は、292μM~34nM、特に2.5μM~34nMである。上述の実施例は、本発明の一般にまたは詳細に説明された反応物および/または操作条件を、上述の実施例で使用したもので代用することによって、同様の成功を伴って反復できる。本発明を特定の化合物の生成に関して説明したが、本発明の精神および範囲から逸脱することなく、本発明の変形および改良を行うことができる。"