式Iまたは式IIで表される化合物、またはその互変異性体、多形、溶媒和物、立体異性体、または薬学的に許容可能なその塩式中、R1は、アルキルであり、ここで、1個または複数のメチレン基は、ヘテロ原子、またはO、Sp、NもしくはCから選択される基で任意選択で置き換えられていてもよく、ただし、ヘテロ原子は、環中のNに隣接しておらず、pは、0、1または2から選択されることを条件とし、ここで、アルキルは、非置換であるか、あるいはアルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニルアミノ、ヒドロキシアミノまたはアルコキシアミノで置換されており、R2は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アシル、アミノカルボニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルコキシ、NRbRb、SpRb、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロアリールオキシからなる群から選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシおよびRbは、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、アミノカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、SO3H、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルケニル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、S2NRcRc、NRcS2RcまたはSpRdで独立に置換されており、ここで、各置換基は、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたはSpRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており;RおよびRは、水素、またはアルキルから独立に選択されるか、あるいはRおよびRは一緒になって、O、または低級シクロアルキル環系を表し;R3は、アルキル、アリール、CR4およびP2からなる群から選択され;R4は、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびNR6R7からなる群から選択され;R5は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、CH2OCアルキル、もしくはCH2OCOアルキルから選択されるか、あるいは2個のR5基は、一緒になって、飽和もしくは部分不飽和であり、かつハロ、アルキル、アリールもしくはヘテロアリールから独立に選択される1~4個の置換基で任意選択で置換されていてもよい、5員もしくは6員の環系を形成し;R6およびR7は、水素、アルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択されるか、あるいはR6およびR7は、一緒になって、飽和もしくは部分不飽和であり、かつO、NまたはSから選択されるさらなるヘテロ原子を任意選択で有していてもよい、単環式環系を形成し、ここで、環系は、ハロ、アルキル、アルコキシまたはNR8R9から独立に選択される1~4個の置換基で任意選択で置換されていてもよく;R4、R5、R6およびR7は、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、NR8R9、COR10、OCR10またはNCR10から独立に選択される1~4個の置換基で任意選択で置換されていてもよく;R8およびR9は、水素およびアルキルからなる群から独立に選択され;R10は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、置換アミノ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され;Xは、任意選択で置換されていてもよいアリーレン、または任意選択で置換されていてもよいヘテロアリーレンであり;Aは、単結合またはアルキレンであり、ここで、1~4個のメチレン基は、O、Sp、NまたはCから独立に選択される基で任意選択で置き換えられていてもよく、ここで、アルキレンは、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、SO3H、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S2NRcRc、NRcS2RcまたはSpRdで独立に置換されており、ここで、各置換基は、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、CF3、アミノ、置換アミノ、シアノまたはSpRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており;Bは、水素、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ここで、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、SO3H、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S2NRbRb、NRbS2RbまたはSpRdで独立に置換されており、ここで、各置換基は、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたはSpRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており;Dは、O、SpまたはNから選択され;Raは、水素またはアルキルであり;Rbは、水素、アルキル、アシル、カルボキシアルキル、カルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され;Rcは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され;Rdは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され;pは、0、1または2であり;かつ、tは、1または2である。R1が、アルキルであり、ここで、アルキルが、非置換であるか、あるいはアルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニルアミノ、ヒドロキシアミノまたはアルコキシアミノで置換されており;R2が、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルコキシ、NRbRbおよびSpRbからなる群から選択され、ここで、アルキルおよびRbが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、アミノカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、SO3H、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、S2NRcRc、NRcS2RcまたはSpRdで独立に置換されており;RおよびRが、水素、またはアルキルから独立に選択されるか、あるいはRおよびRが一緒になって、O、または低級シクロアルキル環系を表し;R3が、アルキル、アリール、CR4およびP2からなる群から選択され;R4が、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびNR6R7からなる群から選択され;R5が、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、CH2OCアルキルおよびCH2OCOアルキルから選択されるか、あるいは2個のR5基が、一緒になって、飽和もしくは部分不飽和であり、かつハロ、アルキル、アリールもしくはヘテロアリールから独立に選択される1~4個の置換基で任意選択で置換されていてもよい、5員もしくは6員の環系を形成し;R6およびR7が、水素、アルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択されるか、あるいはR6およびR7が、一緒になって、飽和もしくは部分不飽和であり、かつO、NまたはSから選択されるさらなるヘテロ原子を任意選択で有していてもよい、単環式環系を形成し、ここで、環系は、ハロ、アルキル、アルコキシまたはNR8R9から独立に選択される1~4個の置換基で任意選択で置換されていてもよく;R4、R5、R6およびR7が、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、NR8R9、COR10、OCR10またはNCR10から独立に選択される1~4個の置換基で任意選択で置換されていてもよく;R8およびR9が、水素およびアルキルからなる群から独立に選択され;R10が、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、置換アミノ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され;Xが、任意選択で置換されていてもよいアリーレン、または任意選択で置換されていてもよいヘテロアリーレンであり;Aが、単結合またはアルキレンであり、ここで、1~4個のメチレン基が、O、Sp、NまたはCから独立に選択される基で任意選択で置き換えられていてもよく;Bが、水素、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ここで、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、SO3H、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S2NRbRb、NRbS2RbまたはSpRdで独立に置換されており、ここで、各置換基が、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたはSpRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており;Dが、O、SpまたはNから選択され;Raが、水素またはアルキルであり;Rbが、水素、アルキル、アシル、カルボキシアルキルおよびカルボニルアミノからなる群から選択され;Rcが、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され;Rdが、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され;pが、0、1または2であり;かつ、tが、1または2である、請求項1に記載の式または式の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容可能なその塩。R1が、アルキルであり;R2が、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシおよびアルコキシからなる群から選択され;RおよびRが、水素、またはアルキルから独立に選択されるか、あるいはRおよびRが一緒になって、O、または低級シクロアルキル環系を表し;R3が、アルキル、アリール、CR4およびP2からなる群から選択され;R4が、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびNR6R7からなる群から選択され;R5が、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、CH2OCアルキル、およびCH2OCOアルキルから選択されるか、あるいは2個のR5基が、一緒になって、飽和もしくは部分不飽和であり、かつハロ、アルキル、アリールもしくはヘテロアリールから独立に選択される1~4個の置換基で任意選択で置換されていてもよい、5員もしくは6員の環系を形成し;R6およびR7が、水素、アルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択されるか、あるいはR6およびR7が、一緒になって、飽和もしくは部分不飽和であり、かつO、NまたはSから選択されるさらなるヘテロ原子を任意選択で有していてもよい、単環式環系を形成し、ここで、環系は、ハロ、アルキル、アルコキシまたはNR8R9から独立に選択される1~4個の置換基で任意選択で置換されていてもよく;R4、R5、R6およびR7が、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、NR8R9、COR10、OCR10またはNCR10から独立に選択される1~4個の置換基で任意選択で置換されていてもよく;R8およびR9が、水素およびアルキルからなる群から独立に選択され;R10が、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、置換アミノ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され;Xが、任意選択で置換されていてもよいアリーレン、または任意選択で置換されていてもよいヘテロアリーレンであり;Aが、単結合またはアルキレンから選択され;Bが、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ここで、アリールおよびヘテロアリールが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、パーハロアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、SO3H、アミノカルボニルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S2NRbRb、NRbS2RbまたはSpRdで独立に置換されており;Dが、O、SpまたはNから選択され;Raが、水素またはアルキルであり;Rbが、水素、アルキル、アシル、カルボキシアルキル、カルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され;Rcが、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され;Rdが、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され;pが、0、1または2であり;かつ、tが、1または2である、請求項1に記載の式または式の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容可能なその塩。R1が、アルキルであり;R2が、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシおよびアルコキシからなる群から選択され;RおよびRが、水素、またはアルキルから独立に選択され;R3が、アルキル、CR4およびP2からなる群から選択され;R4は、アルキルまたはアルコキシから選択され;R5は、水素、アルキル、CH2OCアルキルまたはCH2OCOアルキルからなる群から選択され;R4およびR5は、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、NR8R9、COR10、OCR10またはNCR10から独立に選択される1~4個の置換基で任意選択で置換されていてもよく;R8およびR9は、水素およびアルキルからなる群から独立に選択され;R10は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、置換アミノ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され;Xが、任意選択で置換されていてもよいヘテロアリーレンであり;Aが、単結合またはアルキレンから選択され;Bが、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ここで、アリールおよびヘテロアリールが、非置換であるか、あるいはアルキル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、パーハロアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、SO3H、アミノカルボニルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノまたはニトロで独立に置換されており;Dが、O、SpまたはNから選択され;Raが、水素またはアルキルであり;pが、0、1または2であり;かつ、tが、1または2である、請求項1に記載の式または式の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容可能なその塩。リン酸モノ2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、リン酸モノ2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル二ナトリウム塩、リン酸モノ2クロロ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、リン酸モノ2クロロ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル、22ジメチルプロピオン酸6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、22ジメチルプロピオン酸6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル、22ジメチルプロピオン酸2クロロ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、7メトキシメチル1プロピル811Hピラゾール4イル17ジヒドロプリン6オン、9メトキシメチル1プロピル811Hピラゾール4イル19ジヒドロプリン6オン、2クロロ7メトキシメチル1プロピル811Hピラゾール4イル17ジヒドロプリン6オン、リン酸モノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、メチルカルバミン酸6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、カルバミン酸6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、ニコチン酸6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、酢酸6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、酪酸6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、酪酸2クロロ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、ニコチン酸2クロロ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、メチルカルバミン酸2クロロ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、メチルカルバミン酸2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、酪酸2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、22ジメチルプロピオン酸2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、ニコチン酸2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、4メチルピペラジン1カルボン酸2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、16オキソ7ホスホノオキシメチル1プロピル811Hピラゾール4イル67ジヒドロ1Hプリン2イルピロリジン2カルボン酸、176オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル67ジヒドロ1Hプリン2イルピロリジン2カルボン酸、22ジメチルプロピオン酸2シクロプロピル6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、リン酸モノ2シクロプロピル6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、リン酸モノ2クロロ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、リン酸モノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、安息香酸2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、7メトキシメチル6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル67ジヒドロ1Hプリン2カルボニトリル、酢酸2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、ピロリジン12ジカルボン酸1ベンジルエステル22シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、酪酸2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル、酪酸2シクロプロピル6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル、酪酸2クロロ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル、酪酸6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル、リン酸モノ2フルオロ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル、リン酸モノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル、またはリン酸モノ2シクロプロピル6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステルである、請求項1に記載の式または式の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容可能なその塩。1種または複数種の薬学的に許容される担体または添加剤と共に、活性成分として、少なくとも1種の請求項1から5のいずれか一項に記載の式または式の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容可能なその塩を含む医薬組成物。A2B受容体の拮抗作用による改善に感受性である疾患または障害を治療するための、請求項1から5のいずれか一項に記載の式または式の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容可能なその塩。喘息、慢性閉塞性肺障害、血管形成、肺線維症、気腫、アレルギー性疾患、炎症、再潅流傷害、心筋虚血、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、うっ血性心不全、網膜症、真性糖尿病、肥満症、炎症性消化管障害、鎌状赤血球症、およびまたは自己免疫疾患を治療するための、請求項1から5のいずれか一項に記載の式または式の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容可能なその塩。アデノシン受容体によって媒介される症状の治療において使用するための、請求項1から5のいずれか一項に記載の式または式の化合物。請求項1から5のいずれか一項に記載の式または式の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容可能なその塩を、1種または複数種の薬学的に許容可能な治療活性剤と組み合わせて含む、医薬組成物。薬学的に許容可能な治療活性剤が、抗炎症剤、抗糖尿病剤、降圧剤、または抗脂質異常症剤から選択される、請求項10に記載の医薬組成物。薬学的に許容可能な治療活性剤が、抗コリン剤、抗ムスカリン作用薬、ステロイド、LTB4アンタゴニスト、ドーパミン受容体アゴニスト、ホスホジエステラーゼ4阻害剤、β2アドレナリン受容体アゴニスト、インスリン、インスリン誘導体および模倣体、インスリン分泌促進剤、インスリン分泌性スルホニル尿素受容体リガンド、チアゾリドン誘導体、グリコーゲンシンターゼキナーゼ3阻害剤、ナトリウム依存性グルコース共輸送体阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼA阻害剤、ビグアニド、αグルコシダーゼ阻害剤、グルカゴン様ペプチド1、GLP1類似体およびGLP1模倣体、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体のモジュレーター、ジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤、ステアロイルCoAデサチュラーゼ1阻害剤、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ1および2阻害剤、アセチルCoAカルボキシラーゼ2阻害剤、糖化最終産物のブレーカー、ループ利尿剤、アンジオテンシン変換酵素阻害剤、ジゴキシンなどのNaKATPアーゼ膜ポンプの阻害剤、中性エンドペプチダーゼ阻害剤、ACENEP阻害剤、アンジオテンシンIIアンタゴニスト、レニン阻害剤、βアドレナリン受容体遮断薬、変力剤、カルシウムチャネル遮断薬、アルドステロン受容体アンタゴニスト、アルドステロンシンターゼ阻害剤、3ヒドロキシ3メチルグルタリルコエンザイムAレダクターゼ阻害剤、コレステロールエステル転送タンパク質阻害剤などのHDL増加化合物、スクアレンシンターゼ阻害剤、ファルネソイドX受容体リガンド、肝臓X受容体リガンド、コレスチラミン、フィブレート、ニコチン酸またはアスピリンから選択される、請求項10に記載の医薬組成物。式のジアミンと、式の酸またはその酸塩化物とを反応させて、式の化合物を得るステップと、式の化合物を環化させて、式の化合物を得るステップと、式の化合物を式の化合物に変換するステップと、式の化合物を式の化合物に変換するステップと、式の化合物と式の化合物とを反応させて、式または式の化合物を得るステップとを含む、請求項1から5のいずれかに記載の式または式の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、溶媒和物、または薬学的に許容可能なその塩の調製方法。式の化合物と、式の化合物とを反応させて、式または式の化合物を得るステップを含む、請求項1から5のいずれかに記載の式または式の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、溶媒和物もしくは薬学的に許容可能なその塩の調製方法。驚くべきことに、水性媒体およびまたは従来の医薬添加剤中でより可溶性である本開示の化合物が、571CHE2009において開示されている化合物の活性プロドラッグであることが見出された。このことにより、本開示の化合物は、促進のための十分な血漿レベルの化合物を提供する態様のより高い用量での製剤化を可能にする。本開示は、式IおよびIIの化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、溶媒和物、またはその薬学的に許容される塩、これらを含有する医薬組成物、ならびにアデノシンA2B受容体活性によって媒介される状態および疾患を治療する方法を提供し、式中、R1は、アルキルであり、1つもしくは複数のメチレン基は、ヘテロ原子またはO、Sp、N、もしくはCから選択される基で任意選択で置き換えられていてもよく、ただし、ヘテロ原子は、環中のNと隣接しておらず、pは、0、1または2から選択され、ここで、アルキルは、非置換であるか、またはアルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノで置換されており、R2は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アシル、アミノカルボニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルコキシ、NRbRb、SpRb、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロアリールオキシからなる群から選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシおよびRbは、非置換であるか、またはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、アミノカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、SO3H、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルケニル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、S2NRcRc、NRcS2RcもしくはSpRdで独立に置換されており、ここで、各置換基は、非置換であるか、またはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノもしくはSpRdから独立に選択される1個、2個、もしくは3個の置換基で置換されており、RおよびRは、水素、またはアルキルから独立に選択され、あるいはRおよびRは一緒になって、O、または低級シクロアルキル環系を表し、R3は、アルキル、アリール、CR4およびP2からなる群から選択され、R4は、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはNR6R7から選択され、R5は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、CH2OCアルキル、もしくはCH2OCOアルキルから選択され、または2個のR5基は、一緒になって、飽和もしくは部分不飽和であり、かつハロ、アルキル、アリールもしくはヘテロアリールから独立に選択される1~4個の置換基で任意選択で置換されていてもよい、5員もしくは6員の環系を形成し、R6およびR7は、水素、アルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され、あるいはR6およびR7は、一緒になって、飽和もしくは部分不飽和であり、かつO、NまたはSから選択されるさらなるヘテロ原子を任意選択で有していてもよい、単環式環系を形成し、ここで、環系は、ハロ、アルキル、アルコキシまたはNR8R9から独立に選択される1~4個の置換基で任意選択で置換されていてもよく、R4、R5、R6およびR7は、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、NR8R9、COR10、OCR10またはNCR10から独立に選択される1~4個の置換基で任意選択で置換されていてもよく、R8およびR9は、水素およびアルキルからなる群から独立に選択され、R10は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、置換アミノ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、アリールまたはアリールアルキルから選択され、Xは、任意選択で置換されていてもよいアリーレン、または任意選択で置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、Aは、単結合またはアルキレンから選択され、1~4個のメチレン基は、O、Sp、NまたはCから独立に選択される基で任意選択で置き換えられていてもよく、ここで、アルキレンは、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、SO3H、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S2NRcRc、NRcS2RcまたはSpRdで独立に置換されており、ここで、各置換基は、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、CF3、アミノ、置換アミノ、シアノまたはSpRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、Bは、水素、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ここで、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、SO3H、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S2NRbRb、NRbS2RbまたはSpRdで独立に置換されており、ここで、各置換基は、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたはSpRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、Dは、O、SpまたはNから選択され、Raは、水素およびアルキルであり、Rbは、水素、アルキル、アシル、カルボキシアルキル、カルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、Rcは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、Rdは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、pは、0、1または2であり、かつ、tは、1または2である。本開示は、哺乳動物において、A2Bアデノシン受容体アンタゴニストによる治療によって緩和可能である病態を治療するための式IおよびIIの化合物を使用する方法にも関する。本開示はさらに、式IおよびIIの化合物を調製する方法に関する。本開示はまた、治療有効量の式IおよびIIの化合物と、少なくとも1種の薬学的に許容される添加剤とを含む医薬製剤に関する。本主題のこれらならびに他の特徴、態様、および利点は、以下の説明を参照することにより、よりよく理解されるであろう。この要約を提供し、簡易化した形態で概念の選択を導入する。この要約は、主題の重要な特徴または本質的な特徴を同定すること意図せず、主題の範囲を制限するために使用することを意図するものではない。[定義]本明細書においておよび本開示に亘って示す構造式において、下記の用語は、特に別の言及がなければ示した意味を有する。任意選択で置換されていてもよいという用語は、本明細書において使用する場合、問題の基が、非置換であるか、または特定の置換基の1つもしくは複数で置換されていることを意味する。問題の基が複数の置換基で置換されているとき、置換基は、同じでも、または異なっていてもよい。アルキルという用語は、1個、2個、3個、4個、5個、6個、7個、8個、9個、10個、11個、12個、13個、14個、15個、16個、17個、18個、19個または20個の炭素原子、好ましくは1個、2個、3個、4個、5個、6個、7個、8個、9個または10個の炭素原子、さらに好ましくは1個、2個、3個、4個、5個または6個の炭素原子を有する、モノラジカルの分岐状または枝分かれしていない飽和炭化水素鎖を意味する。この用語は、メチル、エチル、nプロピル、イソプロピル、nブチル、イソブチル、tブチル、nヘキシル、nデシル、テトラデシルなどの基によって例示される。アルキレンという用語は、1個、2個、3個、4個、5個、6個、7個、8個、9個、10個、11個、12個、13個、14個、15個、16個、17個、18個、19個または20個の炭素原子、好ましくは1個、2個、3個、4個、5個、6個、7個、8個、9個または10個の炭素原子、さらに好ましくは1個、2個、3個、4個、5個または6個の炭素原子を有する、分岐状または枝分かれしていない飽和炭化水素鎖のジラジカルを意味する。この用語は、メチレン、エチレン、プロピレン異性体CH2など基によって例示される。置換アルキルまたは置換アルキレンという用語は、1アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、SO3H、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S2NRaRa、NRaS2RaおよびSpRbからなる群から選択される、1個、2個、3個、4個または5個の置換基、好ましくは1個、2個または3個の置換基を有する、上記定義のようなアルキル基またはアルキレン基pRcから選択される1個、2個または3個の置換基で任意選択でさらに置換されていてもよく、Rcは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、pは、0、1または2である;あるいは2酸素、硫黄およびNRdから独立に選択される1個、2個、3個、4個、5個、6個、7個、8個、9個または10個の原子によって中断されている、上記定義のようなアルキル基またはアルキレン基pRcで任意選択でさらに置換されていてもよく、Rcは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、pは、0、1または2である;あるいは3上記定義のような1個、2個、3個、4個または5個の置換基を有し、かつ上記定義のような1個、2個、3個、4個、5個、6個、7個、8個、9個または10個の原子によって中断されている上記定義のようなアルキルまたはアルキレンを意味する。アルケニルという用語は、好ましくは2個、3個、4個、5個、6個、7個、8個、9個、10個、11個、12個、13個、14個、15個、16個、17個、18個、19個または20個の炭素原子、さらに好ましくは2個、3個、4個、5個、6個、7個、8個、9個または10個の炭素原子、よりさらに好ましくは2個、3個、4個、5個または6個の炭素原子を有し、かつ1個、2個、3個、4個、5個または6個の二重結合、好ましくは1個の二重結合を有する、分岐状または枝分かれしていない不飽和炭化水素基のモノラジカルを意味する。好ましいアルケニル基には、エテニルまたはビニル、1プロピレンまたはアリル、イソプロピレンCH2、ビシクロ221ヘプテンなどが含まれる。アルケニレンという用語は、好ましくは2個、3個、4個、5個、6個、7個、8個、9個、10個、11個、12個、13個、14個、15個、16個、17個、18個、19個または20個の炭素原子、さらに好ましくは2個、3個、4個、5個、6個、7個、8個、9個または10個の炭素原子、よりさらに好ましくは2個、3個、4個、5個または6個の炭素原子を有し、かつ1個、3個、4個、5個または6個の二重結合、好ましくは1個の二重結合を有する、分岐状または枝分かれしていない不飽和炭化水素基のジラジカルを意味する。置換アルケニルという用語は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、チオカルボニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、SO3H、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S2NRaRa、NRaS2RaおよびSpRbからなる群から選択される1個、2個、3個、4個または5個の置換基、好ましくは1個、2個または3個の置換基を有する、上記定義のようなアルケニル基を意味し、各Raは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシからなる群から独立に選択され、Rbは、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、pは、0、1または2である。定義によって特に制限されない限り、全ての置換基は、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、CF3、アミノ、置換アミノ、シアノおよびSpRcから選択される1個、2個または3個の置換基で任意選択でさらに置換されていてもよく、Rcは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、pは、0、1または2である。アルキニルという用語は、好ましくは2個、3個、4個、5個、6個、7個、8個、9個、10個、11個、12個、13個、14個、15個、16個、17個、18個、19個または20個の炭素原子、さらに好ましくは2個、3個、4個、5個、6個、7個、8個、9個または10個の炭素原子、よりさらに好ましくは2個、3個、4個、5個または6個の炭素原子を有し、かつ1個、2個、3個、4個、5個または6個のアセチレン不飽和の部位、好ましくは1個の三重結合を有する、不飽和炭化水素のモノラジカルを意味する。好ましいアルキニル基には、エチニル、プロパルギル、ホモプロパルギルなどが含まれる。アルキニレンという用語は、好ましくは2個、3個、4個、5個、6個、7個、8個、9個、10個、11個、12個、13個、14個、15個、16個、17個、18個、19個または20個の炭素原子、さらに好ましくは2個、3個、4個、5個、6個、7個、8個、9個または10個の炭素原子、よりさらに好ましくは2個、3個、4個、5個または6個の炭素原子を有し、かつ1個、3個、4個、5個または6個のアセチレン不飽和の部位、好ましくは1個の三重結合を有する、分岐状または枝分かれしていない不飽和炭化水素基のジラジカルを意味する。置換アルキニルという用語は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、SO3H、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S2NRaRa、NRaS2RaおよびSpRbからなる群から選択される1個、2個、3個、4個または5個の置換基、好ましくは1個、2個または3個の置換基を有する、上記定義のようなアルキニル基を意味し、各Raは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシからなる群から独立に選択され、Rbは、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、pは、0、1または2である。定義によって特に制限されない限り、全ての置換基は、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、CF3、アミノ、置換アミノ、シアノおよびSpRcから選択される1個、2個または3個の置換基で任意選択でさらに置換されていてもよく、Rcは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、pは、0、1または2である。シクロアルキルという用語は、部分不飽和であってよい、単一の環式環または複数の縮合環を有する、3~20個の炭素原子の炭素環基を意味する。このようなシクロアルキル基には、例示として、単一の環状構造、または複数の環状構造など、またはアリール基と縮合している炭素環基、例えば、インダンなどが含まれる。置換シクロアルキルという用語は、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、チオカルボニル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、CRおよびSpRbからなる群から選択される、1個、2個、3個、4個または5個の置換基、好ましくは1個、2個または3個の置換基を有するシクロアルキル基を意味し、Rは、水素、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルおよびシクロアルキル、ヘテロシクリルオキシであり、Rbは、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、pは、0、1または2である。定義によって特に制限されない限り、全ての置換基は、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、CF3、アミノ、置換アミノ、シアノおよびSpRcから選択される1個、2個または3個の置換基で任意選択でさらに置換されていてもよく、Rcは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、pは、0、1または2である。ハロまたはハロゲンは、単独で、または任意の他の用語と組み合わせて、クロロ、フルオロ、ブロモおよびヨードなどのハロゲンを意味する。ハロアルキルとは、1~6個の炭素原子を有する直鎖または分岐鎖のハロアルキル基を意味する。アルキル基は、部分的にまたは完全にハロゲン化されていてもよい。ハロアルキル基の代表例には、これらに限定されないが、フルオロメチル、クロロメチル、ブロモメチル、ジフルオロメチル、ジクロロメチル、ジブロモメチル、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、2フルオロエチル、2クロロエチル、2ブロモエチル、222トリフルオロエチル、3フルオロプロピル、3クロロプロピル、3ブロモプロピルなどが含まれる。アルコキシという用語は、基R’’’Oを意味し、R’’’は、任意選択で置換されていてもよいアルキルまたは任意選択で置換されていてもよいシクロアルキル、または任意選択で置換されていてもよいアルケニルまたは任意選択で置換されていてもよいアルキニル、または任意選択で置換されていてもよいシクロアルケニルであり、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルおよびシクロアルケニルは、本明細書に定義されている通りである。アルコキシ基の代表例には、これらに限定されないが、メトキシ、エトキシ、nプロポキシ、イソプロポキシ、nブトキシ、tertブトキシ、secブトキシ、nペントキシ、nヘキソキシ、12ジメチルブトキシ、トリフルオロメトキシなどが含まれる。アミノカルボニルという用語は、基CNR’R’を意味し、各R’は、独立に、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルであり、または両方のR’基は結合し、複素環基を形成する。定義によって特に制限されない限り、全ての置換基は、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、CF3、アミノ、置換アミノ、シアノおよびSpRcから選択される1~3個の置換基で任意選択でさらに置換されていてもよく、Rcは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、pは、0、1または2である。アシルアミノという用語は、基NR’’CR’’を意味し、各R’’は、独立に、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルである。定義によって特に制限されない限り、全ての置換基は、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、CF3、アミノ、置換アミノ、シアノおよびSpRcから選択される1~3個の置換基で任意選択でさらに置換されていてもよく、Rcは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、pは、0、1または2である。アシルオキシという用語は、基OCアルキル、OCシクロアルキル、OCアリール、OCヘテロアリールおよびOCヘテロシクリルを意味する。定義によって特に制限されない限り、全ての置換基は、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、CF3、アミノ、置換アミノ、シアノまたはSpRcで任意選択でさらに置換されていてもよく、Rcは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、pは、0、1または2である。アルコキシアルキルとは、上記定義のようなアルキル基を意味し、アルキル基の水素原子の少なくとも1つは、上記定義のようなアルコキシ基で置き換えられている。アルコキシアルキル基の代表例には、これらに限定されないが、メトキシメチル、メトキシエチル、エトキシメチルなどが含まれる。アリールオキシアルキルとは、基アルキルOアリールを意味する。アリールオキシアルキルの代表例には、これらに限定されないが、フェノキシメチル、ナフチルオキシメチル、フェノキシエチル、ナフチルオキシエチルなどが含まれる。ジアルキルアミノとは、1~6個の炭素原子を有する2個の同じまたは異なる直鎖または分岐鎖のアルキル基が結合しているアミノ基を意味する。ジアルキルアミノの代表例には、これらに限定されないが、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルエチルアミノ、ジプロピルアミノ、ジブチルアミノなどが含まれる。シクロアルキルアルキルとは、上記定義のようなシクロアルキル基で置換されている上記定義のようなアルキル基を意味する。シクロアルキルアルキルの代表例には、これらに限定されないが、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロヘキシルメチル、1シクロペンチルエチル、1シクロヘキシルエチル、2シクロペンチルエチル、2シクロヘキシルエチル、シクロブチルプロピル、シクロペンチルプロピル、シクロヘキシルブチルなどが含まれる。アミノアルキルとは、本明細書に定義されているようなアルキレンに結合しているアミノ基を意味する。アミノアルキルの代表例には、これらに限定されないが、アミノメチル、アミノエチル、1アミノプロピル、2アミノプロピルなどが含まれる。アミノアルキルのアミノ部分は、アルキルで1度または2度置換されていて、各々、アルキルアミノアルキルおよびジアルキルアミノアルキルを得ることができる。アルキルアミノアルキルの代表例には、これらに限定されないが、メチルアミノメチル、メチルアミノエチル、メチルアミノプロピル、エチルアミノエチルなどが含まれる。ジアルキルアミノアルキルの代表例には、これらに限定されないが、ジメチルアミノメチル、ジメチルアミノエチル、ジメチルアミノプロピル、NメチルNエチルアミノエチルなどが含まれる。アリールという用語は、単一の環または複数の環、または複数の縮合した環を有する、6~20個の炭素原子の芳香族炭素環基を意味する。好ましいアリールには、フェニル、ナフチルなどが含まれる。アリーレンという用語は、上記定義のようなアリール基のジラジカルを意味する。この用語は、14フェニレン、13フェニレン、12フェニレン、14’ビフェニレンなどの基によって例示される。特に制限されない限り、アリールまたはアリーレン基は、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、SO3H、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S2NRaRa、NR3S2RaおよびSpRbからなる群から選択される1個、2個、3個、4個または5個の置換基、好ましくは1個、2個または3個の置換基で任意選択で置換されていてもよく、各Raは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され、Rbは、水素、アルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、pは、0、1または2である。定義によって特に制限されない限り、全ての置換基は、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、CF3、アミノ、置換アミノ、シアノおよびSpRcから選択される1個、2個または3個の置換基で任意選択でさらに置換されていてもよく、Rcは、水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、pは、0、1または2である。アリールアルキルという用語は、アルキレン基に共有結合しているアリール基を意味し、アリールおよびアルキレンは、本明細書において定義されている。任意選択で置換されていてもよいアリールアルキルとは、任意選択で置換されていてもよいアルキレン基に共有結合している任意選択で置換されていてもよいアリール基を意味する。このようなアリールアルキル基は、ベンジル、フェネチル、ナフチルメチルなどによって例示される。アリールオキシという用語は、基アリールOを意味し、また上記定義のような任意選択で置換されていてもよいアリール基が含まれる。アリールチオという用語は、基Sアリールを意味し、アリールは、上記でまた定義されているような任意選択で置換されていてもよいアリール基を含めて、本明細書に定義されている通りである。置換アミノという用語は、基NR’R’を意味し、各R’は、水素、アルキル、シクロアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から独立に選択される。定義によって特に制限されない限り、全ての置換基は、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、CF3、アミノ、置換アミノ、シアノおよびSpRcから選択される1個、2個または3個の置換基で任意選択でさらに置換されていてもよく、Rcは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、pは、0、1または2である。カルボキシアルキルという用語は、基アルキレンCOHを意味する。アルキルカルボキシアルキルという用語は、基アルキレンCORdを意味し、Rdは、アルキル、シクロアルキルであり、アルキル、シクロアルキルは、本明細書に定義されている通りであり、かつアルキル、ハロゲン、CF3、アミノ、置換アミノ、シアノまたはSpRcで任意選択でさらに置換されていてもよく、Rcは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、pは、0、1または2である。ヘテロアリールという用語は、少なくとも1個の環中に、1個、2個、3個、4個、5個、6個、7個、8個、9個、10個、11個、12個、13個、14個または15個の炭素原子、ならびに酸素、窒素および硫黄から選択される1個、2個、3個または4個のヘテロ原子を有する、芳香族環式基を意味する。このようなヘテロアリール基は、単一の環、または複数の縮合環を有することができる。ヘテロアリールの例には、これらに限定されないが、124オキサジアゾール、134オキサジアゾール、124チアジアゾール、134チアジアゾール、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、ピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、インドリジン、イソインドール、インドール、インダゾール、プリン、キノリジン、イソキノリン、キノリン、フタラジン、キノキサリン、キナゾリン、シンノリン、プテリジン、カルバゾール、カルボリン、フェナントリジン、アクリジン、フェナントロリン、イソチアゾール、フェナジン、イソオキサゾール、フェノキサジン、フェノチアジン、フラン、チオフェン、オキサゾール、チアゾール、トリアゾール、トリアジンなどが含まれる。ヘテロアリーレンという用語は、上記定義のようなヘテロアリール基のジラジカルを意味する。特に制限されない限り、ヘテロアリールまたはヘテロアリーレン基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、チオカルボニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、SO3H、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S2NRaRa、NRaS2RaおよびSpRbからなる群から選択される、1個、2個、3個、4個または5個の置換基、好ましくは1個、2個または3個の置換基で任意選択で置換されていてもよく、各Raは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され、Rbは、水素、アルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、pは、0、1または2である。定義によって特に制限されない限り、全ての置換基は、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、CF3、アミノ、置換アミノ、シアノおよびSnRcから選択される1~3個の置換基で任意選択でさらに置換されていてもよく、Rcは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、nは、0、1または2である。ヘテロアリールアルキルという用語は、アルキレン基に共有結合しているヘテロアリール基を意味し、ヘテロアリールおよびアルキレンは、本明細書において定義されている。任意選択で置換されていてもよいヘテロアリールアルキルとは、任意選択で置換されていてもよいアルキレン基に共有結合している任意選択で置換されていてもよいヘテロアリール基を意味する。このようなヘテロアリールアルキル基は、3ピリジルメチル、キノリン8イルエチル、4メトキシチアゾール2イルプロピルなどよって例示される。ヘテロシクリルという用語は、1~40個の炭素原子、ならびに窒素、硫黄、リン、およびまたは酸素から選択される1~10個のヘテロ原子、好ましくは1個、2個、3個または4個のヘテロ原子を環中に有する単一の環または複数の縮合環を有する、飽和または部分不飽和基を意味する。複素環基は、単一の環または複数の縮合環を有することができ、テトラヒドロフラニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ジヒドロピリジニル、テトラヒドロキノリニル、ピロリジニルなどが含まれる。複素環式置換基について定義によって特に制限されない限り、このような複素環基は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、CRからなる群から選択される1個、2個、3個、4個または5個、好ましくは1個、2個または3個の置換基で任意選択で置換されていてもよく、Rは、水素、ヒドロキシル、アルコキシ、アルキルおよびシクロアルキル、チオカルボニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、アミノスルホニル、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロおよびSpRbであり、Rbは、水素、アルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、pは、0、1または2である。定義によって特に制限されない限り、全ての置換基は、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、CF3、アミノ、置換アミノ、シアノおよびSRcから選択される1~3個の置換基で任意選択でさらに置換されていてもよく、Rcは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、nは、0、1または2である。ヘテロシクリルアルキルという用語は、アルキレン基に共有結合しているヘテロシクリル基を意味し、ヘテロシクリルおよびアルキレンは、本明細書において定義されている。任意選択で置換されていてもよいヘテロシクリルアルキルとは、任意選択で置換されていてもよいアルキレン基に共有結合している任意選択で置換されていてもよいヘテロシクリル基を意味する。ヘテロアリールオキシという用語は、基ヘテロアリールOを意味する。チオールという用語は、基SHを意味する。置換アルキルチオという用語は、基S置換アルキルを意味する。ヘテロアリールチオという用語は、基Sヘテロアリールを意味し、ヘテロアリール基は、また上記で定義されているような任意選択で置換されていてもよいヘテロアリール基を含めて、上記定義の通りである。スルホキシドという用語は、基Sを意味する。置換スルホキシドとは、基SRを意味し、Rは、本明細書に定義されているような置換アルキル、置換アリールまたは置換ヘテロアリールである。スルホンという用語は、基S2Rを意味する。置換スルホンという用語は、基S2Rを意味し、Rは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールである。本開示の化合物は、多型として知られる特徴である複数の形態で結晶化する能力を有し得、全てのこのような多形形態は本開示の範囲内に包含される。多型は一般に、温度もしくは圧力または両方の変化に対する反応として起こる可能性があり、また結晶化過程における変動に起因し得る。多形は様々な物理的特性によって区別することができ、典型的には、化合物のX線回折パターン、溶解性挙動および融点を使用して、多形を区別する。本明細書に記載されている化合物は、1個もしくは複数個のキラル中心およびまたは二重結合を含有してもよく、したがって、立体異性体、位置異性体、鏡像異性体またはジアステレオ異性体などとして存在し得る。したがって、本明細書において示される化学構造は、立体異性的に純粋な形態、ならびに鏡像異性および立体異性混合物を含めて、例示または同定した化合物の全ての可能性のある鏡像異性体および立体異性体を包含する。鏡像異性および立体異性混合物は、当業者には周知の分離技術またはキラル合成技術を使用して、それらの成分の鏡像異性体または立体異性体に分割することができる。化合物はまた、エノール形態、ケト形態およびこれらの混合物を含めたいくつかの互変異性型で存在し得る。したがって、本明細書において示した化学構造は、例示または同定した化合物の全ての可能性のある互変異性型を包含する。化合物は、非溶媒和形態および溶媒和形態で、ならびにNオキシドとして存在し得る。一般に、化合物は、水和、溶媒和またはNオキシドでよい。特定の化合物は、複数の結晶性またはアモルファスの形態で存在し得る。本開示の範囲内でまた意図されるのは、化合物の同類物、類似体、加水分解生成物、代謝物および前駆体である。一般に、他に示さない限り、全ての物理的形態は本明細書において意図されている使用にとって等価であり、本発明の範囲内であることを意図する。薬学的に許容される塩は、薬学的に許容される酸または塩基を有する塩を包含する。薬学的に許容される酸には、無機酸、ならびに有機酸の両方が含まれる。薬学的に許容される塩基には、アルカリ金属およびアルカリ土類金属、水酸化物および有機塩基、例えば、アルキルアミン、アリールアルキルアミンおよび複素環式アミンが含まれる。本開示による他の好ましい塩は、第四級アンモニウム化合物であり、1当量のアニオンは、N原子の正の電荷と結合している。Xは、様々な鉱酸のアニオン、または有機酸のアニオンでよい。Xは好ましくは、クロリド、ブロミド、ヨージド、スルフェート、ニトレート、アセテート、マレエート、オキサレート、スクシネートまたはトリフルオロアセテートから選択されるアニオンである。さらに好ましくはXは、クロリド、ブロミド、トリフルオロアセテートまたはメタンスルホネートである。溶媒、不活性な有機溶媒または不活性溶媒という用語は、これと併せて記載される反応の条件下で不活性な溶媒を意味する例えば、ベンゼン、トルエン、アセトニトリル、テトラヒドロフラン、ジメチルホルムアミド、クロロホルム、塩化メチレン、ジエチルエーテル、メタノール、ピリジンなど。それとは別に明記しない限り、本開示の反応において使用する溶媒は、不活性な有機溶媒である。qsという用語は、記載した機能を達成する、例えば、溶液を所望の容量にするのに十分な量を加えることを意味する。本開示は、式Iまたは式IIの化合物またはその互変異性体、多形、立体異性体、溶媒和物もしくは薬学的に許容可能なその塩、それらを含有する医薬組成物、ならびにアデノシンA2B受容体活性によって媒介される状態および疾患を治療する方法を提供し、式中、R1は、アルキルであり、ここで、1個または複数のメチレン基は、ヘテロ原子、またはO、Sp、NもしくはCから選択される基で任意選択で置き換えられていてもよく、ただし、ヘテロ原子は、環中のNに隣接しておらず、pは、0、1または2から選択され、ここで、アルキルは、非置換であるか、あるいはアルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニルアミノ、ヒドロキシアミノまたはアルコキシアミノで置換されており、R2は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アシル、アミノカルボニル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、カルボキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルコキシ、NRbRb、SpRb、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロアリールオキシからなる群から選択され、ここで、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルオキシ、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシおよびRbは、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、アミノカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、SO3H、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルケニル、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、S2NRcRc、NRcS2RcまたはSpRdで独立に置換されており、ここで、各置換基は、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたはSpRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、RおよびRは、水素、またはアルキルから独立に選択されるか、あるいはRおよびRは一緒になって、O、または低級シクロアルキル環系を表し、R3は、アルキル、アリール、CR4およびP2からなる群から選択され、R4は、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびNR6R7からなる群から選択され、R5は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、CH2OCアルキル、もしくはCH2OCOアルキルから選択され、または2個のR5基は、一緒になって、飽和もしくは部分不飽和であり、かつハロ、アルキル、アリールもしくはヘテロアリールから独立に選択される1~4個の置換基で任意選択で置換されていてもよい、5員もしくは6員の環系を形成し、R6およびR7は、水素、アルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択されるか、あるいはR6およびR7は、一緒になって、飽和もしくは部分不飽和であり、かつO、NまたはSから選択されるさらなるヘテロ原子を任意選択で有していてもよい、単環式環系を形成し、ここで、環系は、ハロ、アルキル、アルコキシまたはNR8R9から独立に選択される1~4個の置換基で任意選択で置換されていてもよく、R4、R5、R6およびR7は、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、NR8R9、COR10、OCR10またはNCR10から独立に選択される1~4個の置換基で任意選択で置換されていてもよく、R8およびR9は、水素およびアルキルからなる群から独立に選択され、R10は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、置換アミノ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され、Xは、任意選択で置換されていてもよいアリーレン、または任意選択で置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、Aは、単結合またはアルキレンから選択され、ここで、1~4個のメチレン基は、O、Sp、NまたはCから独立に選択される基で任意選択で置き換えられていてもよく、ここで、アルキレンは、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、SO3H、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S2NRcRc、NRcS2RcまたはSpRdで独立に置換されており、ここで、各置換基は、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、CF3、アミノ、置換アミノ、シアノまたはSpRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、Bは、水素、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ここで、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、非置換であるか、あるいはアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、SO3H、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S2NRbRb、NRbS2RbまたはSpRdで独立に置換されており、ここで、各置換基は、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたはSpRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、Dは、O、SpまたはNから選択され、Raは、水素またはアルキルであり、Rbは、水素、アルキル、アシル、カルボキシアルキル、カルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、Rcは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、Rdは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、pは、0、1または2であり、かつtは、1または2である。水性媒体およびまたは従来の医薬添加剤においてより可溶性であることが驚くべきことに見出された本開示の化合物は、A2Bアデノシン受容体アンタゴニスト化合物の活性プロドラッグである。したがって、これらの本化合物は、活性部分のより高い血漿レベルの実現を促進する。それによって、本開示の化合物は、促進のための化合物の十分な血漿レベルを提供する態様のより高い用量で、製剤化することが可能である。別の実施形態によれば、本開示は、式もしくは式の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、溶媒和物、またはその薬学的に許容される塩に関し、R1は、アルキルであり、アルキルは、非置換であるか、またはアルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ハロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニルアミノ、ヒドロキシアミノもしくはアルコキシアミノで置換されており、R2は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルコキシ、NRbRbおよびSpRbからなる群から選択され、ここで、アルキルおよびRbは、非置換であるか、あるいはアルキル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、ニトロ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、アミノカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、SO3H、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、S2NRcRc、NRcS2RcまたはSpRdで独立に置換されており、RおよびRは、水素、またはアルキルから独立に選択されるか、あるいはRおよびRは一緒になって、O、または低級シクロアルキル環系を表し、R3は、アルキル、アリール、CR4およびP2からなる群から選択され、R4は、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびNR6R7からなる群から選択され、R5は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、CH2OCアルキル、およびCH2OCOアルキルからなる群から選択され、または2個のR5基は一緒になって、飽和もしくは部分不飽和である5員もしくは6員の環系を形成してもよく、ハロ、アルキル、アリールもしくはヘテロアリールから独立に選択される1~4個の置換基で任意選択でさらに置換されていてもよく、R6およびR7は、水素、アルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され、あるいはR6およびR7は、一緒になって、飽和もしくは部分不飽和であり、かつO、NまたはSから選択されるさらなるヘテロ原子を任意選択で有していてもよい、単環式環系を形成し、環系は、ハロ、アルキル、アルコキシまたはNR8R9から独立に選択される1~4個の置換基で任意選択で置換されていてもよく、R4、R5、R6およびR7は、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、NR8R9、COR10、OCR10またはNCR10から独立に選択される1~4個の置換基で任意選択で置換されていてもよく、R8およびR9は、水素およびアルキルからなる群から独立に選択され、R10は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、置換アミノ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され、Xは、任意選択で置換されていてもよいアリーレン、または任意選択で置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、Aは、単結合またはアルキレンから選択され、1~4個のメチレン基は、O、Sp、NまたはCから独立に選択される基で任意選択で置き換えられていてもよく、Bは、水素、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ここで、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールは、非置換であるか、あるいはアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、SO3H、アリール、アリールアルキル、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S2NRbRb、NRbS2RbまたはSpRdで独立に置換されており、ここで、各置換基は、非置換であるか、あるいはアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、置換アミノ、シアノまたはSpRdから独立に選択される1個、2個または3個の置換基で置換されており、Dは、O、SpまたはNから選択され、Raは、水素またはアルキルであり、Rbは、水素、アルキル、アシル、カルボキシアルキルおよびカルボニルアミノからなる群から選択され、Rcは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、Rdは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、pは、0、1または2であり、かつtは、1または2である。別の実施形態によれば、本開示は、式もしくは式の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、溶媒和物、またはその薬学的に許容される塩に関し、R1は、アルキルであり、R2は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシおよびアルコキシからなる群から選択され、RおよびRは、水素、またはアルキルから独立に選択されるか、あるいはRおよびRは一緒になって、O、または低級シクロアルキル環系を表し、R3は、アルキル、アリール、CR4およびP2からなる群から選択され、R4は、アルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびNR6R7からなる群から選択され、R5は、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、CH2OCアルキル、およびCH2OCOアルキルからなる群から選択されるか、あるいは2個のR5基は、一緒になって、飽和もしくは部分不飽和であり、かつハロ、アルキル、アリールもしくはヘテロアリールから独立に選択される1~4個の置換基で任意選択で置換されていてもよい、5員もしくは6員の環系を形成し、R6およびR7は、水素、アルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択されるか、あるいはR6およびR7は、一緒になって、飽和もしくは部分不飽和であり、かつO、NまたはSから選択されるさらなるヘテロ原子を任意選択で有していてもよい、単環式環系を形成し、ここで、環系は、ハロ、アルキル、アルコキシまたはNR8R9から独立に選択される1~4個の置換基で任意選択で置換されていてもよく、R4、R5、R6およびR7は、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、NR8R9、COR10、OCR10またはNCR10から独立に選択される1~4個の置換基で任意選択で置換されていてもよく、R8およびR9は、水素およびアルキルからなる群から独立に選択され、R10は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、置換アミノ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され、Xは、任意選択で置換されていてもよいアリーレンまたは任意選択で置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、Aは、単結合またはアルキレンから選択され、Bは、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ここで、アリールおよびヘテロアリールは、非置換であるか、あるいはアルキル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、パーハロアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、SO3H、アミノカルボニルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、S2NRbRb、NRbS2RbまたはSpRdで独立に置換されており、Dは、O、SpまたはNから選択され、Raは、水素またはアルキルであり、Rbは、水素、アルキル、アシル、カルボキシアルキル、カルボニルアミノ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され、Rcは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択され、Rdは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択され、pは、0、1または2であり、かつ、tは、1または2である。別の実施形態によれば、本開示は、式もしくは式の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、溶媒和物、またはその薬学的に許容される塩に関し、R1は、アルキルであり、R2は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシおよびアルコキシからなる群から選択され、RおよびRは、水素またはアルキルから独立に選択され、R3は、アルキル、CR4およびP2からなる群から選択され、R4は、アルキルまたはアルコキシから選択され、R5は、水素、アルキル、CH2OCアルキルまたはCH2OCOアルキルからなる群から選択され、R4およびR5は、ヒドロキシル、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、NR8R9、COR10、OCR10またはNCR10から独立に選択される1~4個の置換基で任意選択で置換されていてもよく、R8およびR9は、水素およびアルキルからなる群から独立に選択され、R10は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、置換アミノ、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、アリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され、Xは、任意選択で置換されていてもよいヘテロアリーレンであり、Aは、単結合またはアルキレンから選択され、Bは、アリールまたはヘテロアリールから選択され、ここで、アリールおよびヘテロアリールは、非置換であるか、あるいはアルキル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、パーハロアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、SO3H、アミノカルボニルアミノ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノまたはニトロで独立に置換されており、Dは、O、SpまたはNから選択され、Raは、水素またはアルキルであり、pは、0、1または2であり、かつtは、1または2である。本開示の一実施形態によれば、Xは、ヘテロアリーレンである。本開示の別の実施形態によれば、Bは、置換アリールである。本開示の別の実施形態において、R1は、アルキルである。本開示の別の実施形態によれば、R2は、水素、ハロゲン、シアノ、非置換または置換シクロアルキルおよび非置換または置換ヘテロアリールからなる群から選択される。本開示の特定の実施形態は、リン酸モノ2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、リン酸モノ2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル二ナトリウム塩、リン酸モノ2クロロ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、リン酸モノ2クロロ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル、22ジメチルプロピオン酸6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、22ジメチルプロピオン酸6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル、22ジメチルプロピオン酸2クロロ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、7メトキシメチル1プロピル811Hピラゾール4イル17ジヒドロプリン6オン、9メトキシメチル1プロピル811Hピラゾール4イル19ジヒドロプリン6オン、2クロロ7メトキシメチル1プロピル811Hピラゾール4イル17ジヒドロプリン6オン、リン酸モノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、メチルカルバミン酸6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、カルバミン酸6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、ニコチン酸6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、酢酸6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、酪酸6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、酪酸2クロロ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、ニコチン酸2クロロ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、メチルカルバミン酸2クロロ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、メチルカルバミン酸2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、酪酸2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、22ジメチルプロピオン酸2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、ニコチン酸2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、4メチルピペラジン1カルボン酸2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、16オキソ7ホスホノオキシメチル1プロピル811Hピラゾール4イル67ジヒドロ1Hプリン2イルピロリジン2カルボン酸、176オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル67ジヒドロ1Hプリン2イルピロリジン2カルボン酸、22ジメチルプロピオン酸2シクロプロピル6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、リン酸モノ2シクロプロピル6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、リン酸モノ2クロロ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、リン酸モノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、安息香酸2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、7メトキシメチル6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル67ジヒドロ1Hプリン2カルボニトリル、酢酸2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、ピロリジン12ジカルボン酸1ベンジルエステル22シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル、酪酸2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル、酪酸2シクロプロピル6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル、酪酸2クロロ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル、酪酸6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル、リン酸モノ2フルオロ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル、リン酸モノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル、またはリン酸モノ2シクロプロピル6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステルからなる群から選択される、化合物またはその互変異性体、多形、立体異性体、溶媒和物、またはその薬学的に許容される塩である。本開示の別の実施形態は、A2B受容体のアンタゴニズムによる改善を受け得る疾患または障害を治療するための、式もしくは式の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、溶媒和物、またはその薬学的に許容される塩に関する。本開示のまた別の実施形態は、喘息、慢性閉塞性肺障害、血管形成、肺線維症、気腫、アレルギー性疾患、炎症、再潅流傷害、心筋虚血、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、うっ血性心不全、網膜症、真性糖尿病、肥満症、炎症性消化管障害、鎌状赤血球症、およびまたは自己免疫疾患を治療するための、式もしくは式の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、またはその薬学的に許容される塩に関する。本開示のまた別の実施形態はまた、アデノシン受容体によって媒介される症状の治療において使用するための、式もしくは式の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、溶媒和物、またはその薬学的に許容される塩に関する。本開示はまた、哺乳動物において、治療有効量の式IもしくはIIの化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、溶媒和物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、A2Bアデノシン受容体アンタゴニストによる治療によって緩和可能である疾患を治療する方法に関する。本開示はまた、哺乳動物において、治療有効量の式IもしくはIIの化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、溶媒和物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、A2Bアデノシン受容体アンタゴニストによる治療によって緩和可能である病態を治療する方法に関し、特に、アデノシン受容体のアンタゴニズムによる改善を受けやすいことが可能である疾患および障害、神経変性障害およびまたは自己免疫疾患などの治療、予防または抑制に関する。本開示はさらに、式Iおよび式IIの化合物、またはその薬学的に許容される塩を調製する方法に関する。本開示の別の実施形態は、式もしくは式の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、溶媒和物、またはその薬学的に許容される塩を調製する方法に関し、前記方法は、式のジアミンと、式の酸またはその酸塩化物とを反応させて、式の化合物を得るステップと、式の化合物を環化させて、式の化合物を得るステップと、式の化合物を、式の化合物に変換するステップと、式の化合物を、式の化合物に変換するステップと、式の化合物と、式の化合物とを反応させて、式および式の化合物を得るステップとを含み、式中、R1、R2、R、R、R3、D、t、X、AおよびBは、上記定義の通りである。本開示のまた別の実施形態は、式もしくは式の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、またはその薬学的に許容される塩を調製する方法に関し、前記方法は、式の化合物と、式の化合物とを反応させて、式および式の化合物を得るステップを含み、式中、R1、R2、R、R、R3、D、t、X、AおよびBは、上記定義の通りである。式IおよびIIの化合物は、下記のスキーム1および3に概要を述べたように調製し得る。式の化合物を、当技術分野で周知の手段によって調製する。式の化合物を、式のカルボン酸と反応させ、式の化合物を得る。反応は、プロトン性溶媒または非プロトン性溶媒中で20~30°Cの範囲の温度にて4~16時間、適切なカップリング剤を使用して行われ、式の化合物が得られる。化合物はまた、との酸ハロゲン化物との反応によって調製する。反応は、溶媒中、第三級塩基の存在下で行われる。反応温度は、0°Cから使用される溶媒の還流温度の範囲である。反応時間は、4~48時間の範囲である。反応が完了した後、式の生成物を、従来の方法によって単離する。式の化合物を環化し、環化反応によって式の化合物を得る。反応は、ヘキサメチルジシラザンおよび硫酸アンモニウムの存在下で還流温度にて約24~48時間行う。式の化合物を、還流温度で約24時間、脱水剤で処理することによって、あるいはPOCl3およびPCl5と組み合わせて、式の化合物に変換する。代わりに、を、還流温度で約24時間、脱水剤との反応によって、またはPOCl3PCl5と組み合わせて、式の化合物に変換する。式の化合物の脱ハロゲン化を、水素化を使用して、または適切な触媒2Cなどの存在下で転移水素化によって行う。一般に、式の化合物をDMFに溶解し、約60~65°Cの温度で10PdCおよび水の存在下にてギ酸アンモニウムで処理する。反応時間は、1~18時間の範囲である。反応が完了した後、式の化合物を、従来の方法によって単離する。代わりに、式の化合物を、当技術分野で周知の方法によってMCN、R2NH2、R2R2NH、R2B2、R2MgBr、R2ZnCl、R2OHと反応させることによって式の化合物に変換し、式の化合物を得る。式の化合物を、塩基の存在下で極性溶媒中、式の化合物であると反応させ、式および式の化合物を得ることができる。反応温度は40~60°Cの範囲であり、反応時間は4~24時間の範囲である。反応が完了した後、所望の生成物を、従来の方法によって単離する。R3がCR4であるとき、式OCH2L1の化合物は、市販されているか、あるいは公知の方法によって出発物質から調製することができる。式およびの化合物は、市販されているか、あるいは当技術分野で周知の方法によって調製することができる。一般に、式の化合物を、塩基の存在下で不活性溶媒または極性溶媒中、CltDCOClと反応させ、式の化合物を得る。反応温度は、0~20°Cの範囲であり、反応時間は、4~24時間の範囲である。反応が完了した後、所望の生成物を、従来の方法によって単離する。式の化合物を、塩基の存在下で極性溶媒中、式の化合物と反応させる。反応温度は、40~60°Cの範囲であり、反応時間は、4~24時間の範囲である。反応が完了した後、式およびの所望の生成物R4であり、R4は、NR6R7であり、全ての他の記号は、本明細書において上述により定義されているを、従来の方法によって単離する。式の化合物は、市販されているか、あるいは当技術分野で周知の方法によって調製することができる。。式の化合物を、極性溶媒中、塩基の存在下で、式の化合物と反応させ、式およびの化合物を得る。この反応において、NaIを、添加物として使用する。反応温度は40~60°Cの範囲であり、反応時間は、4~24時間の範囲である。反応が完了した後、所望の生成物を分離し、カラムクロマトグラフィーによって単離する。式およびの生成物を、従来通りに不活性溶媒中で強酸または代わりに弱酸で脱保護する。反応温度は0~30°Cの範囲であり、反応時間は4~24時間の範囲である。反応が完了した後、式IおよびIIの所望の生成物2であり、R5は、ヒドロキシであり、全ての他の記号は、本明細書において上述により定義されているを、従来の方法によって単離する。望ましい場合、あるいは必要な場合には必ず、上記の方法のいずれかにおいて、官能基を、異なる官能基に転換する。前記変換は、文献において十分な資料の裏付けのある試薬および条件を使用して行う。望ましい場合、あるいは必要な場合には必ず、上記の方法のいずれかにおいて、式またはの化合物のいずれかを、薬学的に許容される塩に変換し、もしくは逆の場合も同様にし、あるいは1つの塩の形態を薬学的に許容される別の塩の形態に変換する。一実施形態によれば、本開示の化合物は、アデノシンA2B受容体アンタゴニストのプロドラッグである。したがって、本開示は、哺乳動物におけるアデノシンA2B受容体活性のモジュレーションのための方法を提供し、この方法は、それを必要としている哺乳動物に、治療有効量の式またはの化合物またはその互変異性体、多形、立体異性体、溶媒和物もしくは薬学的に許容可能なその塩を投与することを含む。明細書を通して、および特許請求の範囲において使用されるように、治療という用語は、関連技術の当業者には公知のような治療の全ての異なる形態またはモードを包含し、特に予防的治療、治癒的治療、進行を遅延させる治療、および姑息的治療が含まれる。治療有効量という用語は、本明細書において使用する場合、研究者または臨床医が探究している組織、系または動物の所望の生物学的反応または医学的反応を誘発する、薬物または治療剤の量を意味する。哺乳動物または患者という用語は、本明細書において互換的に使用され、これらに限定されないが、ヒト、イヌ、ネコ、ウマ、ブタ、ウシ、ヒツジ、サル、ウサギ、マウスおよび実験動物が含まれる。好ましい哺乳動物は、ヒトである。本開示の一実施形態は、1種もしくは複数の薬学的に許容される担体または添加剤と共に、活性成分として、式もしくは式の少なくとも1種の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、溶媒和物、またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物に関する。本開示はさらに、治療有効量の本開示の化合物を、単独で、あるいは1種もしくは複数の薬学的に許容される担体と組み合わせて含む、医薬組成物を提供する。本開示による医薬組成物は、アデノシンA2B受容体によって媒介される症状の治療のために、ヒトを含めた哺乳動物への経腸、経皮および非経口投与に適したものである。このような状態には、これらに限定されないが、喘息、慢性閉塞性肺障害、血管形成、肺線維症、気腫、アレルギー性疾患、炎症、再潅流傷害、心筋虚血、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、うっ血性心不全、網膜症、真性糖尿病、肥満症、炎症性消化管障害、鎌状赤血球症、およびまたは自己免疫疾患が含まれる。一般に、ローションなどの液体組成物中の本開示の化合物の濃度は、約001~約25重量、好ましくは約01~約10重量である。ゲルまたは粉末などの半固体または固体組成物中の濃度は、約01~約5重量、好ましくは約05~約25重量である。治療において使用するのに必要な本開示の化合物の量は、選択した特定の塩によるだけでなく、投与経路、治療される状態の性質、ならびに患者の年齢および状態によっても変化し、最終的には処置を行う医師または臨床医の裁量である。一般に、適当な用量は、約0001mgkg日~約20mgkg日の範囲である。例えば、投与量は、1日当たり約0002mgkg~約10mgkg体重、約001mgkg日~約1mgkg日、および約01mgkg日~約5mgkg日でよい。この化合物は、例えば、単位剤形毎に5~1000μg、約10~約750μg、約50~約500μgの活性成分を含有する単位剤形で好都合に投与される。所望の用量は、単回用量で、または適切な間隔で、例えば、1日当たり2回、3回、4回またはそれを超える部分用量で投与される分割用量として好都合に示し得る。部分用量自体は、例えば、いくつかの個別の緩く間隔をあけた投与にさらに分割し得る。本明細書において上記で引用した範囲を超えたまたは下回る投与量は本開示の範囲内であり、必要に応じておよび必要である場合、個々の患者に投与し得る。したがって、様々な実施形態において、本開示は、喘息、慢性閉塞性肺障害、血管形成、肺線維症、気腫、アレルギー性疾患、炎症、再潅流傷害、心筋虚血、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、うっ血性心不全、網膜症、真性糖尿病、肥満症、炎症性消化管障害、鎌状赤血球症、およびまたは自己免疫疾患などの、アデノシン受容体によって媒介される状態を治療するための上記のような医薬組成物を提供する。本開示の実施形態はまた、1種もしくは複数の治療活性剤と組み合わせた、式もしくは式の化合物、またはその互変異性体、多形、立体異性体、溶媒和物、またはその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物に関する。様々な実施形態において、本開示は、好ましくは抗炎症剤、抗糖尿病剤、降圧剤および抗脂質異常症剤から選択される、治療有効量の別の治療剤と組み合わせた、治療有効量の本開示の化合物を含む医薬組成物を提供する。一実施形態によれば、医薬組成物は、単独で、または別の治療剤との組合せで、治療有効量の上記定義のような本開示の化合物を含有し得る。このような治療剤には、a抗炎症剤アンタゴニスト;ドーパミン受容体アゴニスト;PDE4阻害剤;およびβ2アドレナリン受容体アゴニストなど;b抗糖尿病剤阻害剤;ナトリウム依存性グルコース共輸送体阻害剤;グリコーゲンホスホリラーゼA阻害剤;ビグアニド;αグルコシダーゼ阻害剤;GLP1、GLP1類似体およびGLP1模倣体;PPARのモジュレーター;DPPIV阻害剤;SCD1阻害剤;DGAT1およびDGAT2阻害剤;ACC2阻害剤;およびAGEなどのブレーカー;c降圧剤阻害剤;ジゴキシンなどのNaKATPアーゼ膜ポンプの阻害剤;中性エンドペプチダーゼ阻害剤;ACENEP阻害剤;アンジオテンシンIIアンタゴニスト;レニン阻害剤;βアドレナリン受容体遮断薬;変力剤;カルシウムチャネル遮断薬;アルドステロン受容体アンタゴニスト;およびアルドステロンシンターゼ阻害剤など;ならびにd抗脂質異常症剤レダクターゼ阻害剤;コレステロールエステル転送タンパク質阻害剤などのHDL増加化合物;スクアレンシンターゼ阻害剤;FXRおよびLXRリガンド;コレスチラミン;フィブレート;ニコチン酸;およびアスピリンなどが含まれる。[医薬組成物]式IおよびIIの化合物は、医薬組成物の形態で通常投与される。したがって、この開示は、活性成分として、式IおよびIIの化合物の1つもしくは複数、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル、および1種もしくは複数の薬学的に許容される添加剤、担体、賦形剤、浸透促進剤、可溶化剤ならびにアジュバントを含有する医薬組成物を提供する。式IおよびIIの化合物は、単独であるいは他の治療剤と組み合わせて投与し得る。このような組成物は、製薬技術において周知の態様で調製されるおよびModernPharmaceutics、MarcelDekkerInc、第3版を参照されたい。[投与]式IおよびIIの化合物は、例えば、直腸、口腔、鼻腔内および経皮経路、動脈内注射による、静脈内、腹腔内、非経口的、筋肉内、皮下、経口的、局所的、吸入剤として、または含浸もしくはコーティングされた装置を介して、または動脈に挿入する円筒状ポリマーを含めた、参照により組み込まれているそれらの特許および特許出願において記載されているような、同様の有用性を有する薬剤の認められた投与方法のいずれかによって単回用量または多回用量で投与し得る。下記の実施例は、本開示の好ましい実施形態を示すために下記の実施例を挙げる。下記の実施例において開示されている技術は、本発明者によって発見された技術が本開示の実施において良好に機能し、かつしたがってこの実施のための好ましいモードを構成すると考えることができることを表すことを当業者は認識すべきである。しかし、本開示の精神および範囲から逸脱することなしに、開示されている特定の実施形態において多くの変更を行うことができ、類似または同様の結果がやはり得られることを、当業者は、本開示に照らして認識すべきである。本開示は、決してさらに限定するものと解釈すべきでない下記の実施例によってさらに例示される。記載された特定の方法および結果は単に例示的なものであることを、当業者であれば容易に認識するであろう。中間体および最終化合物の構造は、プロトンについての核磁気共鳴スペクトルおよびLCMSによって確認した。リン酸モノ2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル[ステップI]:11Hピラゾール4カルボン酸アミドの合成メタノール中の56ジアミノ3プロピル1Hピリミジン24ジオン、11Hピラゾール4カルボン酸中で調製の混合物を、0°Cに冷却し、EDCIHClを加えた。反応混合物を25°Cで6時間撹拌し、有機揮発性物質を蒸発させた。この残渣に水を加え、沈殿物を濾過し、冷水で洗浄し、11Hピラゾール4カルボン酸アミドを淡黄色の固体として得た。[ステップII]:1プロピル811Hピラゾール4イル37ジヒドロプリン26ジオンの調製11Hピラゾール4カルボン酸アミド、P2O5およびDMFの混合物を、100°Cで30分間加熱した。反応混合物を20~25°Cに冷却した。反応混合物を、激しく撹拌しながら水にゆっくりと注いだ。分離した固体材料を濾過し、水で洗浄し、1プロピル811Hピラゾール4イル37ジヒドロプリン26ジオンを淡黄色の固体として得た。[ステップIII]:2クロロ1プロピル811Hピラゾール4イル17ジヒドロプリン6オンの調製1プロピル811Hピラゾール4イル37ジヒドロプリン26ジオン、NH4ClおよびPOCl3の混合物を、120~125°Cで72時間加熱した。反応混合物を、20~25°Cに冷却した。次いで、これを真空下で濃縮し、冷水でゆっくりクエンチし、固体材料を分離させた。これを濾過し、水で洗浄した。固体材料を、真空下で乾燥させた。粗生成物を、シリカゲルおよびクロロホルム中の05~4メタノールを使用したカラムクロマトグラフィーによって精製し、2クロロ1プロピル811Hピラゾール4イル17ジヒドロプリン6オンを淡黄色の固体として得た。[ステップIV]:6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル67ジヒドロ1Hプリン2カルボニトリルの調製2クロロ1プロピル811Hピラゾール4イル17ジヒドロプリン6オン、NaCN、NaIおよびDMFの混合物を、65~70°Cで48時間撹拌した。反応混合物を20~25°Cに冷却し、水を加えた。固体材料を分離した。これを濾過し、水で洗浄した。生成物を真空下で乾燥させ、6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル67ジヒドロ1Hプリン2カルボニトリルをオフホワイトの固体として得た。リン酸ジtertブチルエステルクロロメチルエステルの調製:[ステップI]:リン酸ジtertブチルエステルジtertブチルホスファイト、NaHCO3および水の混合物を取り、0~°Cに冷却した。KMnO4を、反応混合物にその温度で30分の期間に亘り少しずつ加えた。反応混合物を20~25°Cに温め、その温度で15時間撹拌した。この反応混合物に、活性炭を加え、55~60°Cで1時間撹拌した。反応混合物を室温に冷却し、濾過し、水で洗浄した。濾液をその容量の半分に濃縮し、0°Cに冷却した。次いでこれを濃HClで酸性化し、固体を得た。固体材料を濾過し、氷冷水で洗浄し、真空下で乾燥させ、リン酸ジtertブチルエステルを白色の固体として得た。[ステップII]:リン酸ジtertブチルエステルクロロメチルエステルリン酸ジtertブチルエステル、NaHCO3、硫酸水素テトラブチルアンモニウム、水およびDCMの混合物を取った。混合物を0°Cに冷却し、その温度で20分間撹拌した。DCM中のクロロ硫酸クロロメチルを、0°Cでこれに加えた。反応混合物を室温に温め、18時間撹拌した。有機層を分離し、水層をDCMで抽出した。有機層をブライン溶液で洗浄し、Na2SO4上で乾燥させた。有機層を蒸発させ、リン酸ジtertブチルエステルクロロメチルエステルを無色の油として得た。[ステップI]:リン酸ジtertブチルエステル2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル67ジヒドロ1Hプリン2カルボニトリル、K2CO3およびアセトンの混合物を取り、室温で20分間撹拌した。NaIを加え、次いでリン酸ジtertブチルエステルクロロメチルエステルを反応混合物に滴下で添加した。反応混合物を45°Cで16時間加熱した。セライトを通して反応混合物を濾過し、アセトンで洗浄した。有機層を濃縮し、残渣を酢酸エチルおよび飽和NaHCO3溶液中に取った。有機層を分離し、飽和チオ硫酸ナトリウム溶液で洗浄した。有機層を05NのHCl溶液およびブライン溶液で洗浄した。有機層を硫酸ナトリウム上で乾燥させ、蒸発させ、茶色の塊を得た。N7およびN9異性体の混合物である粗生成物を、溶離液としてヘキサン中の5~20アセトンを使用したカラムクロマトグラフィーによって精製し、N7異性体およびN9異性体を得た。リン酸ジtertブチルエステル2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステルリン酸ジtertブチルエステル2シアノ811Hピラゾール4イル6オキソ1プロピル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル[ステップII]:リン酸モノ2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル上記の生成物であるN7異性体をDCMに溶解し、TFAをこれに加えた。反応混合物を室温で7時間撹拌した。有機揮発性物質を蒸発させ、残渣をペンタン:ジエチルエーテルと共に撹拌し、得られた固体材料を濾過し、ペンタン中の10ジエチルエーテルで洗浄し、リン酸モノ2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステルをオフホワイトの固体として得た。リン酸モノ2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル[ステップIII]:リン酸モノ2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステルジナトリウム塩上記の生成物および水を取った。形成された懸濁液に、NaHCO3溶液を加えた。反応混合物を室温で15時間撹拌し、得られた固体材料を濾過した。透明な溶液を、逆相カラムクロマトグラフィーに通過させた。得られた画分を蒸発させた。これを凍結乾燥し、純粋なリン酸モノ2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステルジナトリウム塩をオフホワイトの固体として得た。リン酸モノ2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステルジナトリウム塩実施例3および4を、実施例1および2と類似の態様で調製した。22ジメチルプロピオン酸6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステルおよび22ジメチルプロピオン酸6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル22ジメチルプロピオン酸6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル:2クロロ1プロピル811Hピラゾール4イル17ジヒドロプリン6オンのDMF溶液に、K2CO3を窒素雰囲気下にて加えた。この反応混合物に、ピバル酸クロロメチルを室温で加えた。これを、50°Cで24時間撹拌した。反応混合物を濾過し、DMFを蒸発させた。得られた残渣をLCMSによって精製し、上記の2種の異性体である実施例5および実施例6を得た。22ジメチルプロピオン酸6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル実施例7~10を、実施例5および6と類似の態様で調製した。上記の一般合成に従って合成した実施例の一覧を、下記に提供する。リン酸モノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル;メチルカルバミン酸6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル;カルバミン酸6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル;ニコチン酸6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル;酢酸6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル;酪酸6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル;酪酸2クロロ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル;ニコチン酸2クロロ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル;メチルカルバミン酸2クロロ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル;メチルカルバミン酸2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル;酪酸2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル;22ジメチルプロピオン酸2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル;ニコチン酸2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル;4メチルピペラジン1カルボン酸2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル;16オキソ7ホスホノオキシメチル1プロピル811Hピラゾール4イル67ジヒドロ1Hプリン2イルピロリジン2カルボン酸;176オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル67ジヒドロ1Hプリン2イルピロリジン2カルボン酸;22ジメチルプロピオン酸2シクロプロピル6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル;リン酸モノ2シクロプロピル6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル;リン酸モノ2クロロ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル;リン酸モノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル;安息香酸2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル;7メトキシメチル6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル67ジヒドロ1Hプリン2カルボニトリル;酢酸2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル;ピロリジン12ジカルボン酸1ベンジルエステル22シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン7イルメチルエステル;酪酸2シアノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル;酪酸2シクロプロピル6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル;酪酸2クロロ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル;酪酸6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル;リン酸モノ2フルオロ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル;リン酸モノ6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル;またはリン酸モノ2シクロプロピル6オキソ1プロピル811Hピラゾール4イル16ジヒドロプリン9イルメチルエステル。式IおよびIIの化合物は、A2Bアデノシン受容体アンタゴニストの投与に反応する症状の治療のためにインビボで有効である。このような状態には、これらに限定されないが、喘息、慢性閉塞性肺障害、血管形成、肺線維症、気腫、アレルギー性疾患、炎症、再潅流傷害、心筋虚血、アテローム性動脈硬化症、高血圧症、うっ血性心不全、網膜症、真性糖尿病、肥満症、炎症性消化管障害、鎌状赤血球症、神経変性障害およびまたは自己免疫疾患などの少なくとも1つが含まれる。[薬物動態分析]試験した化合物は、良好な薬物動態特性を示した。結果は、化合物が、経口投与の後に、親化合物自体の経口投与によって得られるものよりも、親A2Bアデノシン受容体アンタゴニストの大幅により高い血漿レベルを実現するという理想的なバイオアベイラビリティープロファイルを有することを示した。代表的な化合物は、最高血清濃度が、薬物それ自体についての18μmと比較して200μmであることを示した。したがって、代表的化合物の血漿濃度は、5~10倍であることが見出された。さらに、プロドラッグの痕跡は、血漿において見られなかった。特定の好ましい実施形態に関連して、主題をかなり詳細に記載してきたが、他の実施形態が可能である。したがって、本開示の範囲の精神および範囲は、その中に含有されている好ましい実施形態の説明に限定すべきでない。