"一般式Iで表される化合物または薬理学的に活性なその塩の、メラノコルチン受容体リガンドとしての使用および/またはメラノコルチン系に関連する障害の治療における使用。式中、XはHまたはOHであり、R1、R2、R3、R4、およびR5は、同じであっても異なっていてもよく、水素、ハロゲン、炭素原子を1~5個有するアルキル、例えば、炭素原子を1~5個有するアルコキシもしくはヒドロキシのような電子供与基、シアノ、ニトロ、トリフルオロアルキル、およびアミドから選択される電子受容基、アルキルアミノ、ベンゾイルオキシ、ニトロキシ、フェニル、またはスルホから選択される。XがHである請求項1に記載の使用。XがOHである請求項1に記載の使用。R1、R2、R3、R4、およびR5の1以上が、炭素原子を1~5個有するアルキルである請求項1~3のいずれか1項に記載の使用。R1、R2、R3、R4、およびR5の1以上がアルコキシである請求項1~4のいずれか1項に記載の使用。上記アルコキシがメトキシである請求項5に記載の使用。R1、R2、R3、R4、およびR5の1以上が、ハロゲン原子である請求項1~6のいずれか1項に記載の使用。上記ハロゲンがフルオロまたはクロロである請求項7に記載の使用。以下の1~164から選択される化合物または薬理学的に許容可能なその塩の、メラノコルチン受容体リガンドとしての使用および/またはメラノコルチン系に関連する障害の治療における使用。1N-2-クロロ-3,4-ジメトキシベンジリデンアミノグアニジンアセテート2N-3-ブロモベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート3N-3-ブロモ-4-メトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート4N-5-クロロ-2-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート5N-2,4-ジヒドロキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート6N-2,3-ジヒドロキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート7N-2,4,5-トリメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジン8N-3-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート9N-4,5-メチレンジオキシ-2-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート10N-3,4,5-トリメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート11N-4-クロロ-3-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート12N-4-メトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート13N-2-ブロモベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート14N-2,3,4-トリメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート15N-2-ヒドロキシ-4,6-ジメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート16N-2,5-ジメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート17N-2,3-ジメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート18N-2,5-ジフルオロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート19N-5-ブロモ-2-ヒドロキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート20N-4-ジメチルアミノベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート21N-4-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート22N-2-ヒドロキシ-3-メトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート23N-3-クロロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート24N-2-ヒドロキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート25N-2,3,4-トリベンジルオキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート26N-ベンジリデンアミノグアニジンアセテート27N-3,4,5-トリメトキシベンジリデンアミノグアニジンアセテート28N-4-クロロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート29N-3,4-メチレンジオキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート30N-4-ブロモベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート31N-4-ジエチルアミノベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート32N-2-ヒドロキシ-5-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート33N-4-ヒドロキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート34N-2,4,6-トリメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート35N-2,3,4-トリヒドロキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート36N-3-ヒドロキシ-4-メトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート37N-2-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート38N-2-ブロモ-3,4,5-トリメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート39N-2,4-ジニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート40N-2-クロロ-6-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート41N-3,5-ジメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート42N-5-ヒドロキシ-2-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート43N-3,6-ジメトキシ-2-ニトロキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート44N-3,4-ジメトキシ-2-クロロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート45N-3,4-ジメトキシ-2-クロロベンジリデンアミノグアニジン46N-ベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート47N-3,4-ジメトキシ-2-クロロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジン1.5塩酸塩48N-2,3-ジメトキシ-5-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.3水和物49N-2,3-ジメトキシ-5-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.3水和物50N-2,3-ジメトキシ-5,6-ジニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.15水和物51N-2,6-ジメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート52N-2,3-ジメトキシ-6-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート53N-5-ブロモ-2,4-ジメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジン54N-2-フルオロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.155N-2-メトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート56N-2,4,6-トリメトキシベンジリデンアミノグアニジンアセテート57N-2,3-メチレンジオキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート58N-4-ブロモ-3-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート59N-5-ブロモ-2-ヒドロキシ-3-メトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート60N-3-メトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート61N-2,3-ジニトロ-6-クロロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート62N-3,6-ジクロロ-2-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート63N-2,6-ジニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート64N-2-クロロ-3,4-ジメトキシ-6-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート65N-2,4-ジニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート66N-2-クロロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート67N-4-フルオロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.25水和物68N-3-フルオロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.2水和物69N-4-シアノベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.2水和物70N-3,5-ジメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.5水和物71N-4-フルオロ-3-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート72N-2-クロロ-5-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.2水和物73N-4-クロロ-2-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.25水和物74N-3,4-ジクロロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート75N-2,4-ジクロロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.5水和物76N-4-メトキシ-3-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジン77N-2,3-ジクロロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート78N-2-フルオロ-5-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.4水和物79N-2-メトキシ-5-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.7水和物80N-4-ヒドロキシ-3,5-ジメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.4水和物81N-2-ブロモ-5-クロロ3-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート82N-3-ブロモ-2,6-ジニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.5水和物1.8プロパノール83N-3,5-ジニトロ-2-メトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.2水和物84N-5-ブロモ-2-ヒドロキシ-3-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.1水和物85N-3-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート86N-2-ヒドロキシ-4,6-ジメトキシベンジリデンアミノグアニジンアセテート87N-4-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート88N-3-メトキシ-2,6-ジニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート89N-3-ブロモ-4-フルオロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート90N-2,3-ジフルオロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート91N-4-クロロ-3-フルオロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.5水和物92N-4-ブロモ-3-フルオロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.6水和物93N-3-ブロモ-4-フルオロベンジリデンアミノグアニジンアセテート94N-2,3-ジフルオロベンジリデンアミノグアニジンアセテート95N-4-クロロ-3-フルオロベンジリデンアミノグアニジンアセテート96N-3-メトキシ-2,6-ジニトロベンジリデンアミノグアニジン塩酸塩97N-3-ブロモ-2,6-ジニトロベンジリデンアミノグアニジン塩酸塩98N-2,3-ジメトキシ-5,6-ジニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート99N-5-ブロモ-2,4-ジメトキシベンジリデンアミノグアニジンアセテート0.5水和物100N-2,3-ジメトキシ-5-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート101N-3,4-ジフルオロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート102N-4-フェニルベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート103N-3-クロロ-2,6-ジニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート104N-4-フェニルベンジリデンアミノグアニジンアセテート105N-3,4-ジフルオロベンジリデンアミノグアニジンアセテート106N-4-ブロモ-2-フルオロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.3水和物107N-2-フルオロ-5-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート108N-4-ブロモ-2-フルオロベンジリデンアミノグアニジンアセテート109N-2-ブロモ-5-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート110N-2,4-ジニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジン塩酸塩111N-2,6-ジフルオロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート112N-3-クロロ-4-フルオロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート113N-3,5-ジクロロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート114N-2-ブロモ-4-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート115N-3,5-ジニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.5水和物116N-2,3-ジニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート117N-3,5-ジクロロベンジリデンアミノグアニジンアセテート118N-3,5-ジニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート二水和物119N-2,6-ジフルオロベンジリデンアミノグアニジンアセテート120N-3-クロロ-4-フルオロベンジリデンアミノグアニジンアセテート121N-2-ブロモ-4-ニトロベンジリデンアミノnitroobenzylideneaminoグアニジンアセテート122N-2-ブロモ-5-ニトロベンジリデンアミノnitroobenzylideneaminoグアニジンアセテート123N-2-ヨードベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート124N-2-ヨードベンジリデンアミノグアニジンアセテート125N-2,3-ジメトキシ-5-ニトロベンジリデンアミノグアニジン塩酸塩126N-2-ヒドロキシ-4-メトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート127N-2-ヒドロキシ-4-メトキシベンジリデンアミノグアニジンアセテート128N-4-ブロモ-3-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート129N-6-クロロ-2,3-ジニトロベンジリデンアミノグアニジン塩酸塩130N-3-ブロモ-4-メトキシベンジリデンアミノグアニジン塩酸塩131N-3-ヨードベンジリデンアミノグアニジン塩酸塩132N-3-ヨードベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート133N-2-スルホベンジリデンアミノグアニジン塩酸塩134N-2-スルホベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジン135N-3,4-ジクロロベンジリデンアミノグアニジンアセテート136N-2-クロロ-5-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート137N-4-クロロ-3-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート138N-4-フルオロ-3-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート139N-4-メトキシ-3-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート140N-2-クロロ-3,4,5-トリメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート141N-3,5-ジフルオロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート142N-5-ブロモ-2,3,4-トリメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート143N-3-クロロ-4-メトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート144N-2,3-ジメトキシ-5-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジン塩酸塩145N-3,5-ジフルオロ-2-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート146N-3,5-ジクロロ-2-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート147N-3,5-ジフルオロ-2-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート148N-3,5-ジクロロ-2-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート149N-2-ヒドロキシ-3-メトキシ-5-ニトロベンジリデンアミノグアニジン塩酸塩150N-2-ヒドロキシ-4-メトキシ-5-ニトロベンジリデンアミノグアニジンヘミアセテート151N-3-クロロ-4-メトキシ-5-ニトロベンジリデンアミノグアニジン152N-3,5-ジクロロ-4-メトキシベンジリデンアミノグアニジンアセテート153N-3-ブロモ-4-メトキシ-5-メチルベンジリデンアミノグアニジンアセテート154N-2,3,4-トリメトキシベンジリデンアミノグアニジン塩酸塩155N-4-クロロ-2-メトキシ-5-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート156N-3,6-ジクロロ-2-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート157N-2-ヒドロキシ-4-メチル-5-ニトロベンジリデンアミノグアニジン塩酸塩158N-2-ブロモ-5-クロロ-3-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート159N-3-ヒドロキシ-4-メチル-2-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート160N-5-ブロモ-4-メチル-2-ニトロベンジリデンアミノグアニジン塩酸塩161N-5-ブロモ-2-ヒドロキシ-3-ニトロベンジリデンアミノグアニジン塩酸塩162N-5-ブロモ-2-メトキシ-3-ニトロベンジリデンアミノグアニジン塩酸塩163N-2,4-ジメトキシ-5-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート164N-4-ブロモ-2-フルオロ-5-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート標識、好ましくは放射性標識、または毒物がさらに存在する請求項1~9のいずれか1項に記載の使用。メラノコルチン受容体リガンドとして、および/またはメラノコルチン系に関連する障害の治療に使用される請求項1~9のいずれか1項に記載の化合物を生体内で形成するプロドラッグの使用。医薬品組成物中において1以上の佐剤、担体、または賦形剤と併用する、請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの使用。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの、炎症の治療薬の製造における使用。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの、精神障害の治療薬の製造における使用。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの、内分泌系またはホルモン系における機能不全の治療薬の製造における使用。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの、性機能および/または性機能不全の治療薬の製造における使用。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの、血液および/またはリンパ系における薬物性またはそれ以外の障害の治療薬の製造における使用。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの、アレルギー性疾患の治療薬の製造における使用。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの、心血管系における障害の治療薬の製造における使用。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの、痛みの治療薬の製造における使用。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの、皮膚の日焼けまたは皮膚の淡色化を誘発する薬の製造における使用。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの、II型糖尿病の治療薬の製造における使用。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの、肥満の治療薬の製造における使用。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの、例えば、癌、カヘキシー、高齢geriatricconditions、HIV、外傷、および心理状態に起因する食欲不振のような食欲不振の治療薬の製造における使用。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの、末梢神経の再生を誘発する薬の製造における使用。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの、中枢神経の再生を誘発する薬の製造における使用。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの使用または投与を含む、炎症の治療方法。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの使用または投与を含む、精神障害の治療方法。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの使用または投与を含む、内分泌系またはホルモン系における機能不全の治療方法。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの使用または投与を含む、性機能および/または性機能不全の治療方法。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの使用または投与を含む、血液および/またはリンパ系における薬物性障害の治療方法。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの使用または投与を含む、心血管系における障害の治療方法。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの使用または投与を含む、痛みの治療方法。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの使用または投与を含む、皮膚の日焼けまたは皮膚の淡色化を誘発する方法。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの使用または投与を含む、II型糖尿病の治療方法。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの使用または投与を含む、肥満の治療方法。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの使用または投与を含む、例えば、癌、カヘキシー、高齢、HIV、外傷、および心理状態に起因する食欲不振のような食欲不振の治療方法。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの使用または投与を含む、末梢神経の再生の誘発方法。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの使用または投与を含む、中枢神経の再生の誘発方法。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの、黒色腫を含む皮膚障害の治療薬の製造における使用。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの、黒色腫および転移のような悪性疾患の治療および/または診断のための薬の製造における使用。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの使用または投与を含む、黒色腫を含む皮膚障害の治療方法。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの使用または投与を含む、黒色腫および転移のような悪性疾患の治療および/または診断方法。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの、虚血および/または虚血/再灌流の治療薬の製造における使用。請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物または請求項11に記載のプロドラッグの使用または投与を含む、虚血および/または虚血/再灌流の治療方法。グアナベンズの構造は、本発明の化合物の構造と類似しているようであるが、グアナベンズにはメラノコルチン受容体に対する親和性はない。したがって、本発明のベンジリデンアミノグアニジン化合物が、アゴニストおよび/またはアンタゴニストとしてメラノコルチン受容体に親和性を示すことは、極めて驚くべきことである。したがって、本発明の一態様は、メラノコルチン受容体に対して活性を示す低分子量化合物であって、経口投与後に吸収され得る、血液脳関門を通過しやすい低分子量化合物を提供することである。本発明は、一般式Iで表される化合物および薬理学的に活性なそれらの塩の、メラノコルチン受容体に対するリガンドとしての使用および/またはメラノコルチン系における障害の治療における使用を提供する。式中、XはHまたはOHであり、R1、R2、R3、R4、およびR5は、同じであっても異なっていてもよく、水素、ハロゲン、炭素原子を1~5個有するアルキル、例えば、炭素原子を1~5個有するアルコキシまたはヒドロキシのような電子供与基、シアノ、ニトロ、トリフルオロアルキル、またはアミドから選択される電子受容基、アルキルアミノ、ベンゾイルオキシ、ニトロキシ、フェニル、またはスルホから選択される。上述の定義において使用した場合、アルキルという用語は、直鎖状または分枝状の炭化水素基と、脂環式基とを含み、アルコキシという用語は、直鎖状または分枝状のアルコキシ基または複素環基を含み、そして、ハロゲンという用語は、フルオロ、クロロ、ブロモ、およびヨードを含む。炭素原子を1~5個有するアルキルとは、メチル、エチル、プロピルまたはイソプロピルのような低級アルキルであることが好ましい。炭素原子を1~5個有するアルコキシとは、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシのような低級アルコキシであることが好ましい。上記ハロゲンは、フルオロまたはクロロであることが好ましい。上記トリフルオロアルキルは、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、トリフルオロプロピル、またはトリフルオロイソプロピルであることが好ましい。アルキルアミノという用語は、炭素原子を2~6個有する基、特にジアルキルアミノ基を指すことが好ましく、ジメチルアミノまたはジエチルアミノを指すことが最も好ましい。R1~R5の2以上が、-O-CH2n-O-のような連結基linkergroupによって結合されていてもよい。上記-O-CH2n-O-において、nは1、2または3であることが好ましい。また、上記連結基は、メチレンジオキシ基であることが最も好ましく、2,3-、3,4-、または4,5-メチレンジオキシ基であることが特に好ましい。さらに好ましい化合物は、R1がニトロキシまたはスルホである化合物、R3がフェニルである化合物、ならびにR1、R2およびR3が全てベンゾイルオキシである化合物である。特に好ましい化合物は、R1、R2、R3、R4、およびR5のうちの1または2がHである化合物である。式Iで表される化合物は塩基性を有しており、よって、生理学的に許容可能な適切な酸で処理することにより、治療上活性な酸付加塩acidadditionsaltsへと変換してもよい。上記適切な酸とは、例えば、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硫酸、硝酸、およびリン酸のような無機酸、あるいは酢酸、プロパン酸、グリコール酸、乳酸、マロン酸、コハク酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、パモ酸、またはパラトルエンスルホン酸のような有機酸である。逆に、上記塩形態を、アルカリで処理することによって遊離塩基形態へと変換してもよい。本発明は、ベンジリデンアミノグアニジンおよびヒドロキシグアニジンの使用に関する。本発明の化合物のいくつかは、メラノコルチン系における生物学的試験に供され、メラノコルチン受容体に結合でき、かつ機能アッセイにおいても活性を示すという驚くべき結果が得られている。本発明の化合物のいくつかは、特定のMC受容体または、例えば、MC1、MC3、MC4、および/またはMC5受容体のような複数のMC受容体のアゴニストまたはアンタゴニストである。MC受容体は、7個の膜貫通ドメインを形成する単一のポリペプチドによって構成されるGタンパク質結合受容体のクラスに属する。このような受容体の種類として、MC1、MC2、MC3、MC4およびMC5と称される5種類の受容体がこれまでに報告されている。MC受容体のシグナリングは、主としてcAMPによって媒介されるが、その他の複数の信号伝達経路が知られている。これらは体内において別個に分布している。MC受容体は、MC受容体の異なるサブタイプによって媒介されると考えられている様々な生理学的行動に関連付けられる。しかしながら、いずれのサブタイプが作用しているのかは、はっきりとはわからない場合が多い。MSHペプチドが、動機付け、学習、記憶、行動摂食行動および性行動を含む、炎症免疫促進および免疫抑制による炎症を含む、体温、疼痛認知、血圧、心拍数、血管緊張、脳血流量、各器官における栄養作用、神経成長、胎盤発育、内分泌および外分泌機能、アルドステロン合成および放出、チロキシン放出、精子形成、卵巣重量、プロラクチンおよびFSH分泌、その他のホルモンへの作用、女性での子宮出血、皮脂およびフェロモン分泌、血糖値、子宮内胎児成長といった多くのプロセス、分娩やナトリウム尿中排泄に伴うその他の現象EberleANThemelanotropinsChemistryphysiologyandmechanismsofactionBaselKargerSwitzerland1988ISBN3805546785GruberandCallahanAmJPhysiol1989257R681R694DeWildtetalJCardiovascularPharmacology199525898905、およびナトリウム尿中排泄の誘発LinetalHypertension198710619627に影響を及ぼしている可能性があるということは、かなり以前より知られている。また、α-MSHの免疫調節作用には、免疫促進効果と免疫抑制効果の両方が含まれることもよく知られている。また、α-MSHは、IL-1α、IL-1β、IL-6およびTNFαのような炎症促進性サイトカインproinflammatorycytokinesの作用を拮抗し、抗炎症性サイトカインantiinflammatorycytokineであるIL-10の産生を誘発することが、複数の研究によって明らかとなっている。CataniaLipton1993参照。摂食行動は、中枢神経系および抹消部位の両方を含む、生理機能調節経路の複雑なネットワークによって調節されている。レプチン、インスリン、NPYニューロペプチドY、オレキシン、CRF副腎皮質刺激ホルモン放出因子、放出ホルモン、およびメラノコルチンペプチドSchwartzNatureMedicine19984385386のような因子が、短期間および長期間の両方にわたって摂食量を制御し、これにより体重、体脂肪量、および成長速度に影響を与え得ることが知られている。最近の研究により、MC受容体、特にMC4受容体が摂食量の制御において果たす役割が明らかとなり、また、メラノコルチンおよびMC4受容体がレプチンの下流における重要な因子であることを示す証拠が存在する。メラノコルチンペプチドであるα-MSHおよびACTH1~24を脳室内に注入すると、摂食が著しく抑制されることがわかっているPoggiolietalPeptides19867843848VergonietalNeuropeptides19867153158。MC5受容体が外分泌腺機能を抑制する役割を果たすことが、最近明らかになったvanderKraanetalEndocrinol199813923482355ChenetalCell199791789798。さらに、メラノコルチンペプチドは、性機能に対し著しい影響を与え、男性における勃起を誘発するDonovanPsycholMed19788305316が、これは上記ペプチドがMC受容体に及ぼす中心的なアゴニストとしての作用centralagonisticeffectによって媒介されると推定されている。さらに、MC受容体ブロッカーは、メラノコルチンペプチドの勃起誘発作用を抑制することもわかっているVergonietalEurJPharmacol199836295101。式Iで表される化合物および/または薬学的に許容可能なそれらの塩は、有益な薬理学的特性を有し、精神病、鬱病、不安、老年性痴呆、アルツハイマー病、薬物乱用障害、および食欲低下や過食症のような摂食障害等の精神障害の治療に有用である。式Iで表される化合物および/または薬学的に許容可能なそれらの塩は、有益な薬理学的特性を有し、過多月経、子宮内膜症、分娩に関連する現象、プロラクチンに関連する機能不全、成長ホルモンに関連する機能不全、テストステロンに関連する機能不全、エストロゲンに関連する機能不全、グルココルチコイドに関連する機能不全、黄体形成ホルモンおよび卵胞刺激ホルモンに関連する機能不全のような内分泌系およびその他のホルモン系機能不全の治療、流産の誘発、流産の予防、および/または分娩に関連する現象の治療に有用である。式Iで表される化合物および/または薬学的に許容可能なそれらの塩は、有益な薬理学的特性を有し、男性における勃起誘発、動物の交配を行う際の勃起誘発、交配が困難な動物、特に、希少種や貴重な血統のもの、ペット、ネコ、イヌ、ウマにおける交尾の促進、または、例えば、ペット、ネコ等の動物における性行動の低減、性交不能症の治療、ならびに男性および女性の両方における性衝動の欠如または異常な性衝動を含む、性衝動に関連する異常の治療のような性機能/性機能不全の治療に有用である。式Iで表される化合物および/または薬学的に許容可能なそれらの塩は、有益な薬理学的特性を有し、窒素酸化物の産生に関連する炎症、誘導型窒素酸化物induciblenitricoxide合成の量が増加したことアップレギュレーションされたことに関連する炎症、転写アクチベータの活性化に関連する炎症、核因子カッパベータnuclearfactorkappabetaに関連する炎症、マクロファージ、好中球、単球、ケラチノサイト、線維芽細胞、メラノサイト、色素細胞、および内皮細胞に関連する炎症、ならびに、炎症性サイトカイン、例えば、各種インターロイキン、特に、インターロイキン1IL-1、インターロイキン6IL-6や、腫瘍壊死因子αTNF-αの産生および/または放出の増加に関連する炎症のような炎症の治療に有用である。本明細書において、産生の増加とは、ある患者における内因性化合物endogenouscompoundの形成、放出、または量が、健常人における上記内因性化合物の量と比べ、局所的、部分的、または全身的に増加したことを意味する。また、本明細書において、アップレギュレーションされたとは、上記化合物の活性度または量が、健常人のものと比べて増加したことを意味する。本明細書において、産生の減少とは、ある患者における内因性化合物の形成、放出、または量が、健常人における上記内因性化合物の量と比べて減少したことを意味する。また、本明細書において、ダウンレギュレーションされたとは、上記化合物の活性度または量が、健常人のものと比べて減少したことを意味する。積極的治療効果positivetreatmenteffectsまたは予防的治療効果は、特に、炎症または炎症に似た症状が、アレルギー、過敏症、細菌感染、ウイルス感染、毒物による炎症、発熱、自己免疫疾患、紫外線照射、X線照射、γ線、αまたはβ粒子を含むあらゆる放射源による放射線障害、日焼け、昇温状態、または機械的損傷のうちの1以上の要因に起因するか、あるいは関連しているという条件下で得られる。さらに、炎症が低酸素症による場合、低酸素領域における再酸素投与reoxygenationが必要に応じて行われるが、このような炎症は、通常ひどくなる。本発明の化合物を用いた治療によれば、このような症状を好転させることができる。本発明の極めて具体的な実施形態において、本発明の化合物は、催炎成分inflammatorycomponentを有する皮膚疾患を含む、あらゆる原因による皮膚真皮および表皮を含むの炎症性疾患の予防または治療のために投与してもよい。本発明の本実施形態の具体例としては、接触性皮膚炎、日焼け、あらゆる原因による熱傷、および化学薬品による皮膚の炎症、乾癬、脈管炎、壊疽性膿皮症、円盤状エリテマトーデス、湿疹、掌蹠膿疱症、および尋常性天疱瘡phemphigusvulgarisの治療が挙げられる。本発明は、催炎成分を有する腹部疾患を含む、腹部における炎症性疾患の治療のための、式Iの化合物または薬理学的に許容可能なその塩の投与も含む。本発明の化合物を用いて治療するこのような疾患の具体例としては、原因不明の胃炎、悪性胃炎gastritisperniciosa萎縮性胃炎、潰瘍性大腸炎ulcerouscolitis/colitisulcerosa、クローン病morbusCrohn、全身性硬化症、十二指腸潰瘍、小児脂肪便症、食道炎、および胃潰瘍を含む各種の胃炎が挙げられる。本発明は、自己免疫性およびその他一般的な炎症性疾患を含む、全身性すなわち全体的および/または局所的な免疫疾患の治療のための、式Iの化合物または薬理学的に許容可能なその塩の投与も含む。具体例としては、慢性関節リウマチ、乾癬性関節炎、全身性硬化症、リウマチ性多筋痛、ヴェーゲナー肉芽腫症、サルコイドーシス、好酸球性筋膜炎eosinophilicfasceitis、反応性関節炎、ベヒテレフ病、全身性エリテマトーデス、側頭動脈炎、ベーチェット病、ビュルガー病morbusBurger、グッドパスチャー症候群、好酸球肉芽腫、線維症、筋炎、および混合性結合組織病の治療が挙げられる。さらに、原因不明の関節炎を含む関節炎の治療も、本発明に含まれる。さらに、本発明は、炎症に関連する末梢および/または中枢神経系の疾患の治療のための、式Iの化合物または薬理学的に許容可能なその塩の投与も含む。本発明のこの態様は、脳血管炎、多発性硬化病、自己免疫性眼炎、および多発性ニューロパシーの治療を含む。また、本発明は、アポトーシスによる細胞死を予防するために行う中枢神経系における炎症の治療のための、本発明の化合物の投与も含む。さらに、本発明の化合物のいくつかは、神経再生を誘発する際立った能力を示すため、中枢神経系における細胞損傷に関連する中枢神経系の疾患において、積極的な治療効果がしばしば認められる。本発明のこの態様は、中枢神経系に対する外傷性損傷、脳水腫、多発性硬化病、アルツハイマー病、中枢神経系における細菌およびウイルス感染、脳卒中、および中枢神経系における出血haemorrhagiaの治療も含む。本発明は、炎症に関連する眼および涙腺の疾患の治療のための、式Iの化合物または薬理学的に許容可能なその塩の投与も含む。このような疾患の具体例としては、前部および後部ブドウ膜炎、網膜血管炎、視神経炎、視神経脊髄炎、ヴェーゲナー肉芽腫症、シェーグレン症候群、上強膜炎、強膜炎、眼に影響を及ぼすサルコイドーシス、および眼に影響を及ぼす多発性軟骨炎が挙げられる。本発明は、炎症に関連する耳の疾患の治療のための、式Iの化合物または薬理学的に許容可能なその塩の投与も含む。このような疾患の具体例としては、耳に影響を及ぼす多発性軟骨炎および外耳炎が挙げられる。本発明は、炎症に関連する鼻の疾患の治療のための、式Iの化合物または薬理学的に許容可能なその塩の投与も含む。このような疾患の具体例としては、サルコイドーシス、多発性軟骨炎、および鼻の正中線肉芽腫が挙げられる。本発明は、口、咽頭、および唾液腺の炎症に関連する疾患の治療のための、式Iの化合物または薬理学的に許容可能なその塩の投与も含む。このような疾患の具体例としては、ヴェーゲナー肉芽腫症、正中線肉芽腫、シェーグレン症候群、およびこれらの部位における多発性軟骨炎が挙げられる。本発明は、肺の炎症に関連する疾患の治療のための、式Iの化合物または薬理学的に許容可能なその塩の投与も含む。具体例としては、特発性肺胞炎、原発性肺高血圧症、気管支炎、慢性気管支炎、サルコイドーシス、全身性の炎症性疾患における肺胞炎、全身性の炎症性疾患における肺高血圧症、ヴェーゲナー肉芽腫症、およびグッドパスチャー症候群の治療が挙げられる。本発明は、心臓の炎症に関連する疾患の治療のための、式Iの化合物または薬理学的に許容可能なその塩の投与も含む。具体例としては、心膜炎、突発性心膜炎、心筋炎、高安動脈炎、川崎病、冠状動脈脈管炎、全身性の炎症性疾患における心膜炎、全身性の炎症性疾患における心筋炎、心内膜炎、および全身性の炎症性疾患における心内膜炎の治療が挙げられる。本発明は、肝臓の炎症に関連する疾患の治療のための、式Iの化合物または薬理学的に許容可能なその塩の投与も含む。具体例としては、肝炎、慢性活動性肝炎、胆汁性肝硬変、毒物による肝臓の損傷、インターフェロンによって誘発された肝炎、ウイルス感染によって誘発された肝炎、酸素欠乏によって誘発された肝臓損傷、および機械的外傷に起因する肝臓損傷の治療が挙げられる。本発明は、膵臓の炎症に関連する疾患の治療のための、式Iの化合物または薬理学的に許容可能なその塩の投与も含む。具体例としては、糖尿病、急性膵炎、および慢性膵炎の治療および予防が挙げられる。本発明は、甲状腺の炎症に関連する疾患の治療のための、式Iの化合物または薬理学的に許容可能なその塩の投与も含む。本発明のこれら実施形態の具体例としては、甲状腺炎、自己免疫性甲状腺炎、および橋本甲状腺炎の治療が挙げられる。本発明は、腎臓の炎症に関連する疾患の治療のための、式Iの化合物または薬理学的に許容可能なその塩の投与も含む。具体例としては、糸球体腎炎、全身性エリテマトーデスにおける糸球体腎炎、結節性動脈周囲炎、ヴェーゲナー肉芽腫症、グッドパスチャー症候群、HLAb27が関与する疾患、IgA腎炎IgA=免疫グロブリンA、腎盂腎炎、慢性腎盂腎炎、および間質性腎炎の治療が挙げられる。本発明は、関節の炎症に関連する疾患の治療のための、式Iの化合物または薬理学的に許容可能なその塩の投与も含む。具体例としては、ベヒテレフ病、乾癬性関節炎、慢性関節リウマチ、潰瘍性大腸炎における関節炎、クローン病における関節炎、全身性エリテマトーデスにおける関節の異常、全身性硬化症、混合性結合組織病、反応性関節炎、ライター症候群の治療が挙げられる。さらに、本発明の本実施形態は、あらゆる関節における関節炎、特に、指関節、膝関節、および股関節における関節炎の治療も含む。本発明は、血管の炎症に関連する疾患の治療のための、式Iの化合物または薬理学的に許容可能なその塩の投与も含む。具体例としては、側頭動脈炎、結節性動脈周囲炎、動脈硬化、高安動脈炎、および川崎病の治療が挙げられる。本発明の化合物のいくつかは、動脈硬化からの防護および動脈硬化の予防を行う能力を有しており、特に有利である。このことは、部分的には、式Iのいくつかの化合物または薬理学的に許容可能なそれらの塩が、酸化された低密度リポタンパク質が内皮細胞や血管壁に及ぼす作用によって起こる誘導型窒素酸化物iNOSの誘発を防止する能力を有していることによる。本発明は、血球および造血器官例えば、骨髄およびリンパ組織に影響を与える薬物性の過敏症薬物過敏症を含むの治療を含む、血液およびリンパ系における薬物性の障害の治療のための、式Iの化合物または薬理学的に許容可能なその塩の投与も含む。本発明のこの態様の具体的な実施形態は、貧血、顆粒球減少症、血小板減少症、白血球減少症、再生不良性貧血、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性血小板減少症、および自己免疫性顆粒球減少症の治療を含む。本発明の化合物は、即時型アレルギー性疾患I型アレルギーの治療のために投与してもよい。本発明の本実施形態は、アナフィラキシー反応、アナフィラキシー様反応、喘息、アレルギー性喘息、原因不明の喘息、鼻炎、枯草熱、および花粉アレルギーの治療を含む。本発明は、あらゆる原因による感染に関連する炎症の治療のための、式Iの化合物または薬理学的に許容可能なその塩の投与も含む。具体例としては、ウイルス、細菌、寄生虫、および原虫によって引き起こされる感染に付随する炎症の治療を含む。本発明は、あらゆる原因による外傷および/または組織損傷に関連する炎症の治療のための、式Iの化合物または薬理学的に許容可能なその塩の投与も含む。式Iで表される化合物または薬学的に許容可能なそれらの塩は、有益な薬理学的特性を有し、血圧、心拍数、血管緊張、ナトリウム尿中排泄、出血、ショックに関連する障害、虚血、梗塞形成、反動損傷repercussioninjuries、心臓の不整脈、特に、虚血時における不整脈、に関連する障害の治療、または先に起こった心臓の虚血期間の再酸素投与に関連する不整脈の治療のような、心血管系の障害の治療に有用である。式Iで表される化合物または薬学的に許容可能なそれらの塩は、有益な薬理学的特性を有し、中枢由来の痛みのような痛み、CNS損傷後に起こる痛み、発作、梗塞形成、抹消由来の痛み、慢性的な痛み、ニューロパシー、および水道周囲灰白質periaqueductalgreyareaにおける受容体を刺激することによって治療効果が得られる障害に伴う痛みのような痛みの治療に有用である。本発明の化合物は、表皮細胞における色素形成を促進する能力を有するため、美容目的での皮膚の日焼けの誘発、白斑の治療、または皮膚の色の暗色化が所望されるその他のあらゆる状況に有用である。さらに、本発明の化合物は、皮膚の細胞における色素形成を抑制する能力を有するため、美容目的での皮膚の色の淡色化、またはより淡い皮膚の色が所望されるあらゆる状況に有用である。式Iで表される化合物または薬学的に許容可能なそれらの塩は、有益な薬理学的特性を有し、皮膚の日焼けの誘発、皮膚の色の暗色化、皮膚におけるメラニン合成の誘発、皮膚の日焼けの減少、皮膚の色の淡色化、皮膚におけるメラニン合成の減少または阻止、皮膚における抗炎症作用の誘発、表皮成長の調節、創傷治癒の促進や、挫瘡、脂漏、酒土性座瘡acneroseacea、例えば皮脂腺のような皮膚の腺の機能不全に関連する症状、および皮脂の過剰分泌または分泌不足の治療に有用である。本発明の化合物は、cAMPのような第二メッセンジャー物質の生体内形成の抑制または促進に有用である。かかる抑制/促進は、例えば、分析または診断目的で、細胞または破壊された細胞系に対して生体外において行ってもよい。分析または診断目的において、本発明の化合物を、放射性標識あるいはガンマ線または陽電子を放出する同位体を1以上有する放射性形態にて使用することができる。これら放射性標識または同位体は、放射リガンド結合において用いられ、MC受容体の定量化および組織局在決定tissuelocalisation、解離/会合定数の分析、シンチグラフィ、陽子射出断層撮影法PETもしくは単光子放射型コンピューター断層撮影法SPECTを用いた生体内結合の映像化、または疾患の診断および悪性細胞がMC受容体を有する場合におけるあらゆる悪性疾患の治療を行う。あるいは、本発明の化合物を、各化合物を検出可能なその他のあらゆる種類の標識によって標識することもできる。このような標識としては、例えば、蛍光、ビオチン、NMR、MRI、もしくはガンマ線照射、光子、生化学的方法のいずれかによって活性化される標識、または、光線もしくは紫外線によって活性化される標識が挙げられる後者は、光親和的手法によるMC受容体の共有標識covalentlabellingに有用な化合物を得るために行われる。式Iで表される化合物または薬学的に許容可能なそれらの塩は、毒物すなわち、ドキソルビシン、リシン、ジフテリア毒素等をタグ付けし、MC受容体を有する悪性細胞をターゲットとして上記毒物を輸送するために使用してもよいし、あるいは、免疫機構を作動させるための内因性免疫機構endogenousimmunesystemを活性化できる化合物例えば、T細胞抗原に結合できる、CD3等のような化合物、モノクローナル抗体等をタグ付けし、悪性疾患の治療および疾患を発現しているその他のMC受容体の治療に使用してもよい。このように形成されたハイブリッド化合物は、細胞傷害性細胞を悪性黒色腫細胞または悪性細胞を有するMC1受容体へと向かわせ、腫瘍の増殖を抑制する。式Iで表される化合物または薬学的に許容可能なそれらの塩は、共有結合または非共有結合によって、化学的に抗体に付加してもよい。本発明の化合物は、動物、特に、ヒトにおける疾患、障害、および/または病的状態の治療および診断に使用してもよい。本発明はさらに、動物またはヒトに投与されると本発明の化合物に変換されるプロドラッグに関する。式Iで表される化合物または薬理学的に許容可能なそれらの塩のプロドラッグは、本明細書において本発明の化合物について述べた目的と同様の目的、ならびに以下に述べる実施例に開示の目的に使用することができる。本発明の化合物は、所望の構造を有する1または複数の他の分子に共有結合または非共有結合していてもよい。このように形成された修飾化合物modifiedcompoundまたは錯体は、本明細書において本発明の化合物について述べた目的と同様の目的、ならびに以下に述べる実施例に開示の目的に使用することができる。本発明の特に重要な実施形態においては、放射性に標識された分子が、式Iの化合物または薬理学的に許容可能なその塩に共有結合し、式Iの化合物または薬理学的に許容可能なその塩を放射性に標識する。さらに本発明は、メラノサイト刺激ホルモン受容体に関連する、医学および獣医学の様々な実践の場における本発明の化合物の使用に関する。本発明の化合物は、ヒトを含む哺乳類におけるキサンチンオキシダーゼに作用する。[調製方法]一般式Iで表される化合物は、以下に述べるような一般的方法で調製してもよい。方法1式IIで表される化合物式中、X、R1、R2、R3、R4、およびR5は、先に定義した通りを、アミノグアニジンIII式中、Xは先に定義した通りまたはその塩形態もしくは保護形態protectedformと反応させる。続いて、必要または希望に応じて脱保護し、式Iの化合物を得る。[実施例]以下に示す実施例において挙げる化合物は、意図した用途において特に有用なものであるが、これらの実施例はあくまで説明目的に示すものであり、本発明の請求の範囲を何ら限定するものではない。実施例中の化合物にはa:bのような番号コードを付与しているが、aはその化合物の調製について記載している実施例の番号を表し、bはその化合物が該実施例中で調製された順番を表している。したがって、1:2というコードが付与された化合物の例は、方法1実施例1参照によって2番目に調製された化合物を意味する。実施例1IR、NMR、MS、および元素分析により、化合物の構造を確認した。融点mpを記載している場合、未補正値を示している。化合物1:1の調製2-クロロ-3,4-ジメトキシベンズアルデヒド1.0g、5mmol、重炭酸アミノグアニジン0.68g、5mmol、および酢酸1mlをメタノール15ml中に溶解させた溶液を、10分間加熱還流した。得られた反応液を0°Cまで冷却し、残留物をろ過により除去した。真空状態でろ液を蒸発させ、得られた生成物をエタノールから晶出crystallisedさせた。目的の化合物1:1の収量は1.1g70であり、その融点は198~200°Cであった。化合物1:2~1:164の調製化合物1:2~1:164を、上述の方法1を用い、基本的には化合物1:1の調製と同様の手法によって調製した。これら化合物を、データと共に以下に示す。1N-2-クロロ-3,4-ジメトキシベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:198~200°C2N-3-ブロモベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:177~178.5°C3N-3-ブロモ-4-メトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:209~210.5°C4N-5-クロロ-2-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:180~181°C5N-2,4-ジヒドロキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:194~195°C6N-2,3-ジヒドロキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:108~109°C7N-2,4,5-トリメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:98.5~99.5°C8N-3-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:204.5~206°C9N-4,5-メチレンジオキシ-2-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:108~111°C10N-3,4,5-トリメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:139~141°C11N-4-クロロ-3-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:184~187°C12N-4-メトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:175~177°C13N-2-ブロモベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:148.5~150°C14N-2,3,4-トリメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:179~181°C15N-2-ヒドロキシ-4,6-ジメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:133~135°C16N-2,5-ジメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:137~139°C17N-2,3-ジメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:91~93°C18N-2,5-ジフルオロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:186~187.5°C19N-5-ブロモ-2-ヒドロキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:217~218°C20N-4-ジメチルアミノベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:185.5~187°C21N-4-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:191~193°C22N-2-ヒドロキシ-3-メトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:173~175°C23N-3-クロロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:184~186°C24N-2-ヒドロキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:172~174°C25N-2,3,4-トリベンジルオキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:147~149°C26N-ベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:196~198°C27N-3,4,5-トリメトキシベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:223~225°C28N-4-クロロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:192~194°C29N-3,4-メチレンジオキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:204~206°C30N-4-ブロモベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:199~200°C31N-4-ジエチルアミノベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:100~102°C32N-2-ヒドロキシ-5-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:217~219°C33N-4-ヒドロキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:83~85°C34N-2,4,6-トリメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:80~82°C35N-2,3,4-トリヒドロキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:100~102°C36N-3-ヒドロキシ-4-メトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:88~89°C37N-2-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:204~206°C38N-2-ブロモ-3,4,5-トリメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:172~175°C39N-2,4-ジニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:208~211°C40N-2-クロロ-6-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:92~94°C41N-3,5-ジメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:92~95°C42N-5-ヒドロキシ-2-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:182~183°C43N-3,6-ジメトキシ-2-ニトロキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:101~102°C44N-3,4-ジメトキシ-2-クロロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:95~97°C45N-3,4-ジメトキシ-2-クロロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:198~200°C46N-ベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:169~171°C47N-3,4-ジメトキシ-2-クロロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジン1.5塩酸塩、mp:214~216°C48N-2,3-ジメトキシ-5-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.3水和物、mp:174~176°C49N-2,3-ジメトキシ-5-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.3水和物、mp:174~176°C50N-2,3-ジメトキシ-5,6-ジニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.15水和物、mp:178~179°C51N-2,6-ジメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:69~71°C52N-2,3-ジメトキシ-6-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:81~83°C53N-5-ブロモ-2,4-ジメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:102~105°C54N-2-フルオロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.1水和物、mp:169~171°C55N-2-メトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:79~82°C56N-2,4,6-トリメトキシベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:66~68°C57N-2,3-メチレンジオキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:163~164.5°C58N-4-ブロモ-3-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:201~202.5°C59N-5-ブロモ-2-ヒドロキシ-3-メトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:131.5~134°C60N-3-メトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:151~153.5°C61N-2,3-ジニトロ-6-クロロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:170~172.5°C62N-3,6-ジクロロ-2-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:183~184.5°C63N-2,6-ジニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:91~93°C64N-2-クロロ-3,4-ジメトキシ-6-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:104~106.5°C65N-2,4-ジニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:224~226°C66N-2-クロロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:156~158°C67N-4-フルオロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.25水和物、mp:182~184°C68N-3-フルオロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.2水和物、mp:170~171.5°C69N-4-シアノベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.2水和物、mp:203~204°C70N-3,5-ジメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.5水和物、mp:131~133°C71N-4-フルオロ-3-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:190~192.5°C72N-2-クロロ-5-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.2水和物、mp:189~191°C73N-4-クロロ-2-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.25水和物、mp:179~181.5°C74N-3,4-ジクロロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:200~202.5°C75N-2,4-ジクロロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.5水和物、mp:158~161°C76N-4-メトキシ-3-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジン、mp:219~221°C77N-2,3-ジクロロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:197~199.5°C78N-2-フルオロ-5-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.4水和物、mp:172~175°C79N-2-メトキシ-5-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.7水和物、mp:115~117°C80N-4-ヒドロキシ-3,5-ジメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.4水和物、mp:114~115°C81N-2-ブロモ-5-クロロ3-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:195~196.5°C82N-3-ブロモ-2,6-ジニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.5水和物1.8プロパノール、mp:91~93°C83N-3,5-ジニトロ-2-メトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.2水和物、mp:185~187°C84N-5-ブロモ-2-ヒドロキシ-3-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.1水和物、mp:186~189°C85N-3-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:147~148.5°C86N-2-ヒドロキシ-4,6-ジメトキシベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:115~118°C87N-4-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:184~186°C88N-3-メトキシ-2,6-ジニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:123.5~125°C89N-3-ブロモ-4-フルオロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:204.5~206.5°C90N-2,3-ジフルオロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:186.5~187°C91N-4-クロロ-3-フルオロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.5水和物、mp:166.5~167.5°C92N-4-ブロモ-3-フルオロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.6水和物、mp:183~185.5°C93N-3-ブロモ-4-フルオロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:172~173.5°C94N-2,3-ジフルオロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:149~151.5°C95N-4-クロロ-3-フルオロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:165~171°C96N-3-メトキシ-2,6-ジニトロベンジリデンアミノグアニジン塩酸塩、mp:217~218°C97N-3-ブロモ-2,6-ジニトロベンジリデンアミノグアニジン塩酸塩、mp:166.5~168°C98N-2,3-ジメトキシ-5,6-ジニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:165~171°C99N-5-ブロモ-2,4-ジメトキシベンジリデンアミノグアニジンアセテート0.5水和物、mp:221~224°C100N-2,3-ジメトキシ-5-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:191~194°C101N-3,4-ジフルオロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:199~201°C102N-4-フェニルベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:171~173°C103N-3-クロロ-2,6-ジニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:85~88°C104N-4-フェニルベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:191~194°C105N-3,4-ジフルオロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:176~178°C106N-4-ブロモ-2-フルオロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.3水和物、mp:176~179°C107N-2-フルオロ-5-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:192~195°C108N-4-ブロモ-2-フルオロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:187~188°C109N-2-ブロモ-5-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:148~150°C110N-2,4-ジニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジン塩酸塩、mp:191~193°C111N-2,6-ジフルオロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:176~179°C112N-3-クロロ-4-フルオロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:198.5~201°C113N-3,5-ジクロロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:208~210.5°C114N-2-ブロモ-4-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:170~173°C115N-3,5-ジニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート0.5水和物、mp:202~207°C116N-2,3-ジニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:214~216°C117N-3,5-ジクロロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:131~134°C118N-3,5-ジニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート二水和物、mp:251~254°C分解119N-2,6-ジフルオロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:138.5~141°C120N-3-クロロ-4-フルオロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:141~144°C121N-2-ブロモ-4-ニトロベンジリデンアミノnitroobenzylideneaminoグアニジンアセテート、mp:145~147°C122N-2-ブロモ-5-ニトロベンジリデンアミノnitroobenzylideneaminoグアニジンアセテート、mp:205~208°C分解123N-2-ヨードベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:136~139°C124N-2-ヨードベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:1714~173°C125N-2,3-ジメトキシ-5-ニトロベンジリデンアミノグアニジン塩酸塩、mp:237~238°C126N-2-ヒドロキシ-4-メトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:174~176°C127N-2-ヒドロキシ-4-メトキシベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:161~164°C128N-4-ブロモ-3-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:152~153°C129N-6-クロロ-2,3-ジニトロベンジリデンアミノグアニジン塩酸塩、mp:153~154.5°C130N-3-ブロモ-4-メトキシベンジリデンアミノグアニジン塩酸塩、mp:261~262.5°C131N-3-ヨードベンジリデンアミノグアニジン塩酸塩、mp:203~204°C132N-3-ヨードベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:193.5~195°C133N-2-スルホベンジリデンアミノグアニジン塩酸塩、mp:>260°C134N-2-スルホベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジン、mp:243.5~244°C135N-3,4-ジクロロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:138~140°C136N-2-クロロ-5-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:222~224°C分解137N-4-クロロ-3-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:136~139°C分解138N-4-フルオロ-3-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:222~224°C分解139N-4-メトキシ-3-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:144~147°C140N-2-クロロ-3,4,5-トリメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:176~178°C141N-3,5-ジフルオロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:210.5~213°C142N-5-ブロモ-2,3,4-トリメトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:195~197°C143N-3-クロロ-4-メトキシベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:204~207°C144N-2,3-ジメトキシ-5-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジン塩酸塩、mp:196~197.5°C145N-3,5-ジフルオロ-2-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:176~178°C146N-3,5-ジクロロ-2-ニトロベンジリデンアミノ-N’-ヒドロキシグアニジントシレート、mp:205~207°C147N-3,5-ジフルオロ-2-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:231~233°C148N-3,5-ジクロロ-2-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:88~91°C149N-2-ヒドロキシ-3-メトキシ-5-ニトロベンジリデンアミノグアニジン塩酸塩、mp:243~246°C150N-2-ヒドロキシ-4-メトキシ-5-ニトロベンジリデンアミノグアニジンヘミアセテート、mp:227~230°C151N-3-クロロ-4-メトキシ-5-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:255~258°C分解152N-3,5-ジクロロ4-メトキシベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:185~190°C153N-3-ブロモ-4-メトキシ-5-メチルベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:163~166°C154N-2,3,4-トリメトキシベンジリデンアミノグアニジン塩酸塩、mp:181~183°C155N-4-クロロ-2-メトキシ-5-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:196~199°C156N-3,6-ジクロロ-2-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:219.5~221°C157N-2-ヒドロキシ-4-メチル-5-ニトロベンジリデンアミノグアニジン塩酸塩、mp:229~230°C158N-2-ブロモ-5-クロロ-3-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:136.5~137°C159N-3-ヒドロキシ-4-メチル-2-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:240~241°C160N-5-ブロモ-4-メチル-2-ニトロベンジリデンアミノグアニジン塩酸塩、mp:246.5~248°C161N-5-ブロモ-2-ヒドロキシ-3-ニトロベンジリデンアミノグアニジン塩酸塩、mp:>250°C162N-5-ブロモ-2-メトキシ-3-ニトロベンジリデンアミノグアニジン塩酸塩、mp:258~259°C163N-2,4-ジメトキシ-5-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:207~210°C164N-4-ブロモ-2-フルオロ-5-ニトロベンジリデンアミノグアニジンアセテート、mp:175~198°C分解実施例2本実施例は、式Iで表される化合物および治療上活性なそれらの酸付加塩の、精神障害の治療における力価を示すものである。テスト1:MC1受容体に対する親和性I125-NDP-αMSHをリガンドとして用い、基本的にはLunecらのMelanomaRes19922512に記載されている通りに結合アッセイを行った。テスト2:MC3受容体、MC4受容体、およびMC5受容体に対する親和性I125-NDP-αMSHをリガンドとして用い、基本的にはSzardeningsらのJBiolChem19972722794327948およびSchioethらのFEBSLett1997410223228に記載されている通りに結合アッセイを行った。テスト3cAMP基本的にはSchioethらのBrJPharmacol19981247582に記載されている通りにcAMPの刺激を行った。実施例3以下に挙げる剤型は、本発明に係る薬理学的に活性なあらゆる化合物に適用できる剤型を例示するものである。活性成分の量を多くする場合は、使用するラクトースの量を減らせばよい。注射により投与する非経口投与用溶液を、上記活性物質の薬学的に許容可能な水溶性酸付加塩を好ましくは0.1重量~約5重量含む水溶液中において調製することができる。このような溶液は、安定剤および/または緩衝剤をさらに含んでいてもよい。"