"一般式I[式中、Xは、CR3またはNを表し、ここで、R3は、H;または飽和もしくは不飽和、分枝もしくは非分枝、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたC1~10-アルキルを表し;Aは、N、CまたはCHを意味し;Tは、N、CまたはCR7bを表し、記号は、非芳香環taが場合により少なくとも1個の不飽和結合を有してもよいことを意味し、但し、AがNを表す場合、Aは不飽和結合の一部ではなく、および但し、TがNを表す場合、Tは不飽和結合の一部ではなく、pは、1、2または3を表し;nは、1、2、3または4を表し;R0は、飽和もしくは不飽和、分枝もしくは非分枝、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたC1~10-アルキル;それぞれ飽和もしくは不飽和、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたC3~10-シクロアルキルもしくはヘテロシクリル;それぞれ非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたアリールもしくはヘテロアリール;それぞれ飽和もしくは不飽和、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換された、C1~8-アルキルで架橋されたC3~10-シクロアルキルもしくはヘテロシクリルここで、アルキル鎖は、それぞれ分枝もしくは非分枝、飽和もしくは不飽和、非置換、モノ置換もしくはポリ置換され得る;またはそれぞれ非置換またはモノ置換もしくはポリ置換された、C1~8-アルキルで架橋されたアリールもしくはヘテロアリールここで、アルキル鎖は、それぞれ分枝もしくは非分枝、飽和もしくは不飽和、非置換、モノ置換もしくはポリ置換され得るを表し;R1は、H;飽和もしくは不飽和、分枝もしくは非分枝、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたC1~10-アルキル;それぞれ飽和もしくは不飽和、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたC3~10-シクロアルキル1もしくはヘテロシクリル1;それぞれ非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたアリールもしくはヘテロアリール;それぞれ飽和もしくは不飽和、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換された、C1~8-アルキルで架橋されたC3~10-シクロアルキル1もしくはヘテロシクリル1ここで、アルキル鎖は、それぞれ分枝もしくは非分枝、飽和もしくは不飽和、非置換、モノ置換もしくはポリ置換され得る;またはそれぞれ非置換またはモノ置換もしくはポリ置換された、C1~8-アルキルで架橋されたアリールもしくはヘテロアリールここで、アルキル鎖は、それぞれ分枝もしくは非分枝、飽和もしくは不飽和、非置換、モノ置換もしくはポリ置換され得る;C=O-R0;C=O-OH;C=O-OR0;C=O-NHR0;C=O-NR02;OH;O-R0;SH;S-R0;S=O2-R0;S=O2-OR0;S=O2-NHR0;S=O2-NR02;NH2;NHR0;NR02;NH-S=O2-R0;NR0S=O2-R0;またはSCl3を表し;R2は、H;R0;NO2;CN;OH;SH;F;Cl;Br;I;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;CH2CF3;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;S=O2-CF3;S=O2-CF2H;S=O2-CFH2;またはSF5を表し;R4は、Hを表し;R5、R6およびR8は、それぞれ相互に独立してH;F;Cl;Br;I;OH;OR0;またはR0を意味し;R7aは、R0;C=O-R0;C=OOH;C=O-OR0;C=O-NHR0;C=O-NR02;OH;O-R7c;SH;S-R0;S=O2-R0;S=O2-OR0;S=O2-NHR0;S=O2-NR02;NH2;NHR0;NR02;NH-S=O2-R0;またはNR0S=O2-R0を表し;R7bは、H;F;Cl;Br;I;またはOHを表し;但し、TがCR7bを表し、およびR7bがOHを意味する場合、R7aはOHを表すことができず;但し、TがNを表す場合、R7aは、NH2;NHR0;NR02;NH-S=O2-R0;NR0S=O2-R0を意味することができず;R7cは、飽和もしくは不飽和、分枝もしくは非分枝、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたC1~10-アルキル;アリールまたはヘテロアリールを表し;ここで、置換されたアルキル、置換されたヘテロシクリルおよび置換されたシクロアルキルは、該当する基に関して、1個もしくは複数の水素原子がそれぞれ相互に独立してF;Cl;Br;I;NO2;CN;=O;=NH;=CNH22;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;R0;C=OH;C=OR0;CO2H;C=OOR0;CONH2;C=ONHR0;C=ONR02;OH;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;OR0;O-C=O-R0;O-C=O-O-R0;O-C=O-NH-R0;O-C=O-NR02;O-S=O2-R0;O-S=O2OH;O-S=O2OR0;O-S=O2NH2;O-S=O2NHR0;O-S=O2NR02;NH2;NH-R0;NR02;NH-C=O-R0;NH-C=O-O-R0;NH-C=O-NH2;NH-C=O-NH-R0;NH-C=O-NR02;NR0-C=O-R0;NR0-C=O-O-R0;NR0-C=O-NH2;NR0-C=O-NH-R0;NR0-C=O-NR02;NH-S=O2OH;NH-S=O2R0;NH-S=O2OR0;NH-S=O2NH2;NH-S=O2NHR0;NH-S=O2NR02;NR0-S=O2OH;NR0-S=O2R0;NR0-S=O2OR0;NR0-S=O2NH2;NR0-S=O2NHR0;NR0-S=O2NR02;SH;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;SR0;S=OR0;S=O2R0;S=O2OH;S=O2OR0;S=O2NH2;S=O2NHR0;またはS=O2NR02によって置換されていることを表し;ここで、置換されたシクロアルキル1および置換されたヘテロシクリル1は、該当する基に関して、1個もしくは複数の水素原子がそれぞれ相互に独立してF;Cl;Br;I;NO2;CN;=O;=CNH22;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;R0;C=OH;C=OR0;CO2H;C=OOR0;CONH2;C=ONHR0;C=ONR02;OH;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;OR0;O-C=O-R0;O-C=O-O-R0;O-C=O-NH-R0;O-C=O-NR02;O-S=O2-R0;O-S=O2OH;O-S=O2OR0;O-S=O2NH2;O-S=O2NHR0;O-S=O2NR02;SH;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;SR0;S=OR0;S=O2R0;S=O2OH;S=O2OR0;S=O2NH2;S=O2NHR0;またはS=O2NR02によって置換されていることを表し;ここで、置換されたアリールおよび置換されたヘテロアリールは、該当する基に関して、1個もしくは複数の水素原子がそれぞれ相互に独立してF;Cl;Br;I;NO2;CN;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;R0;C=OH;C=OR0;CO2H;C=OOR0;CONH2;C=ONHR0;C=ONR02;OH;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;OR0;O-C=O-R0;O-C=O-O-R0;O-C=O-NH-R0;O-C=O-NR02;O-S=O2-R0;O-S=O2OH;O-S=O2OR0;O-S=O2NH2;O-S=O2NHR0;O-S=O2NR02;NH2;NH-R0;NR02;NH-C=O-R0;NH-C=O-O-R0;NH-C=O-NH2;NH-C=O-NH-R0;NH-C=O-NR02;NR0-C=O-R0;NR0-C=O-O-R0;NR0-C=O-NH2;NR0-C=O-NH-R0;NR0-C=O-NR02;NH-S=O2OH;NH-S=O2R0;NH-S=O2OR0;NH-S=O2NH2;NH-S=O2NHR0;NH-S=O2NR02;NR0-S=O2OH;NR0-S=O2R0;NR0-S=O2OR0;NR0-S=O2NH2;NR0-S=O2NHR0;NR0-S=O2NR02;SH;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;SR0;S=OR0;S=O2R0;S=O2OH;S=O2OR0;S=O2NH2;S=O2NHR0;またはS=O2NR02によって置換されていることを表す]で示される、その遊離化合物;その互変異性体;そのN-オキシド;そのラセミ体;その鏡像異性体、そのジアステレオマー、鏡像異性体もしくはジアステレオマーまたは個々の鏡像異性体もしくはジアステレオマーの混合物の形;あるいは生理学的に許容される酸または塩基の塩の形にある、置換された化合物。Xが、CR3またはNを表し[式中、R3は、H;または飽和もしくは不飽和、分枝もしくは非分枝、非置換のC1~10-アルキルを表す];pが、1を表すことを特徴とする、請求項1に記載の置換された化合物。R1が、部分構造T1を表す[式中、Yは、C=O、O、S、S=O2またはNR12を表し、ここで、R12は、H;C1~8-アルキルまたはS=O2-C1~8-アルキルここで、C1~8-アルキルは、それぞれ飽和もしくは不飽和、分枝もしくは非分枝、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、NH2、NH-C1~4-アルキルおよびNC1~4-アルキル2から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得るを表し;oは、0または1を表し、R11aおよびR11bは、それぞれ相互に独立してH;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;OH;OCF3;NH2;C1~4-アルキル、O-C1~4-アルキル、NH-C1~4-アルキル、またはNC1~4-アルキル2ここで、C1~4-アルキルは、それぞれ飽和もしくは不飽和、分枝もしくは非分枝、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、O-C1~4-アルキル、OHおよびOCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得るを表し;但し、R11aおよびR11bが同じ炭素原子に結合している場合、置換基R11aおよびR11bの一方だけがOH;OCF3;NH2;O-C1~4-アルキル、NH-C1~4-アルキルまたはNC1~4-アルキル2を表すことができ;mは、0、1、2、3または4を表し;Zは、飽和もしくは不飽和、分枝もしくは非分枝、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、=O、O-C1~4-アルキル、OCF3、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3およびS=O2OHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~4-アルキル;それぞれ飽和もしくは不飽和、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3、S=O2OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC3~10-シクロアルキル1またはヘテロシクリル1ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3およびS=O2OHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得る;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、OHで一もしくは二置換されたC1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3、S=O2OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたアリールまたはヘテロアリールここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~8-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3およびS=O2OHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得るを表す]ことを特徴とする、請求項1または2に記載の置換された化合物。YがC=O、O、S、S=O2またはNR12を表し式中、R12は、H;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;tert-ブチル;S=O2-メチル;またはS=O2-エチルを表す;oが、0または1を表し;R11aおよびR11bが、それぞれ相互に独立してH;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;tert-ブチル;CH2CF3;OH;O-メチル;O-エチル;O-CH22-O-CH3;O-CH22-OH;OCF3;NH2;NH-メチル;Nメチル2;NH-エチル;Nエチル2;またはNメチルエチルを表し;但し、R11aおよびR11bが同じ炭素原子上に結合している場合、置換基R11aおよびR11bの一方だけがOH;OCF3;O-メチル;O-エチル;O-CH22-O-CH3;O-CH22-OH;NH2;NH-メチル;Nメチル2;NH-エチル;Nエチル2;またはNメチルエチルを表すことができ;mが、0、1または2を表し;Zが、飽和もしくは不飽和、分枝もしくは非分枝、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=O、O-C1~4-アルキル、OCF3、C=O-OHおよびCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~4-アルキル;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、OHで一もしくは二置換されたC1~4-アルキル、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~8-アルキル、SCF3、ベンジルおよびフェニルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたフェニル、ナフチル、フリル、ピリジルまたはチエニルここで、ベンジルおよびフェニルは、それぞれ非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキルおよびSCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得る;それぞれ飽和もしくは不飽和、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、CF3、ベンジル、フェニルおよびピリジルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC3~10-シクロアルキル1またはヘテロシクリル1ここで、ベンジル、フェニルおよびピリジルは、それぞれ非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキルおよびSCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得るを表すことを特徴とする、請求項3に記載の置換された化合物。R2が、H;F;Cl;Br;I;CN;NO2;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;OH;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;SH;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;飽和もしくは不飽和、分枝もしくは非分枝、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、=O、O-C1~4-アルキル、OCF3、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3S=O2OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~10-アルキルここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3およびS=O2OHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得る;それぞれ飽和もしくは不飽和、非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=O、C1~4-アルキル、O-C1~4-アルキル、OCF3、C=O-OHおよびCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC3~10-シクロアルキルもしくはヘテロシクリル;またはそれぞれ飽和もしくは不飽和、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=O、C1~4-アルキル、O-C1~4-アルキル、OCF3、C=O-OHおよびCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換された、C1~8-アルキルで架橋されたC3~10-シクロアルキルもしくはヘテロシクリルここで、アルキル鎖は、それぞれ分枝もしくは非分枝、飽和もしくは不飽和、非置換、それぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=OおよびO-C1~4-アルキルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得る;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~8-アルキル、SCF3、S=O2OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたアリールもしくはヘテロアリールここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~8-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3およびS=O2OHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得る;または、それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~8-アルキル、SCF3、S=O2OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換された、C1~8-アルキルで架橋されたアリールもしくはヘテロアリール[ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~8-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3およびS=O2OHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得るここで、アルキル鎖は、それぞれ分枝もしくは非分枝、飽和もしくは不飽和、非置換、それぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=OおよびO-C1~4-アルキルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得る]を表すことを特徴とする、請求項1~4のいずれか一つに記載の置換された化合物。R5、R6およびR8が、それぞれ相互に独立してH;OH;または飽和もしくは不飽和、分枝もしくは非分枝、非置換またはそれぞれ相互に独立してO-C1~4-アルキル、F、Cl、Br、IおよびOHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~10-アルキルを意味することを特徴とする、請求項1~5のいずれか一つに記載の置換された化合物。R7aが、部分構造T2を表す[式中、Vは、C=O、C=ONH、C=O-NC1~10-アルキルまたはS=O2を表すか、あるいはTがCHを表す場合、Vは、NH、NC1~10-アルキルまたはNH-S=O2を意味し、rは、0または1を表し、R13aおよびR13bは、それぞれ相互に独立してH;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;OH;OCF3;NH2;それぞれ飽和もしくは不飽和、分枝もしくは非分枝、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、O-C1~4-アルキル、OHおよびOCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~4-アルキル、O-C1~4-アルキル、NH-C1~4-アルキルまたはNC1~4-アルキル2を表し;但し、R13aおよびR13bが同じ炭素原子に結合している場合、置換基R13aおよびR13bの一方だけが、OH;OCF3;NH2;O-C1~4-アルキル、NH-C1~4-アルキルまたはNC1~4-アルキル2を表すことができ;sは、0、1、2、3または4を表し;Uは、飽和もしくは不飽和、分枝もしくは非分枝、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、=O、O-C1~4-アルキル、OCF3、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3およびS=O2OHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~4-アルキル;それぞれ飽和もしくは不飽和、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3、S=O2OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC3~10-シクロアルキルまたはヘテロシクリルここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3およびS=O2OHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得る;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、OHで一もしくは二置換されたC1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3、S=O2OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたアリールまたはヘテロアリールここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~8-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3およびS=O2OHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得るを表す]ことを特徴とする、請求項1~6のいずれか一つに記載の置換された化合物。一般式Ieを有する{式中、Xは、CR3またはNを表し、ここで、R3は、H;または飽和もしくは不飽和、分枝もしくは非分枝、非置換のC1~10-アルキルを表し;Aは、N、CまたはCHを意味し;Tは、N、CまたはCR7bを表し、ここで、R7bは、H;F;Cl;Br;I;またはOHを表し;記号は、非芳香環taが場合により少なくとも1個の不飽和結合を有してもよいことを意味し、但し、AがNを表す場合、Aは不飽和結合の一部ではなく、および但し、TがNを表す場合、Tは不飽和結合の一部ではなく、R1は、部分構造T1-1を表し[式中、R11aおよびR11bは、それぞれ相互に独立してH;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;またはtert-ブチルを表し;mは、0、1または2を表し;Zは、飽和もしくは不飽和、分枝もしくは非分枝、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、およびO-C1~4-アルキルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~4-アルキル;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、O-C1~4-アルキルおよびC1~4-アルキルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換された、飽和もしくは不飽和C3~10-シクロアルキル1、モルホリニル、ピペリジニル、4-メチルピペラジニル、ピペラジニル;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、OHで一もしくは二置換されたC1~4-アルキル、CF3、SH、S-C1~4-アルキルおよびSCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたフェニルまたはピリジルを表す];R2は、H;F;Cl;Br;I;CF3;CN;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;tert-ブチル;シクロプロピル;シクロブチル;あるいはそれぞれ非置換または相互に独立してC1~4-アルキル、O-C1~4-アルキル、F、Cl、Br、I、CF3およびOCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたフェニルを表し;R4は、Hを表し;R5、R6およびR8は、それぞれ相互に独立してH、または飽和もしくは不飽和、分枝もしくは非分枝、非置換のC1~10-アルキルを意味し;R7aは、部分構造T2を表す[式中、Vは、C=OまたはS=O2を表し、rは、0または1を表し、R13aおよびR13bは、それぞれ相互に独立してH;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチルまたはtert-ブチルを表し;sは、0、1、2または3を表し;Uは、飽和もしくは不飽和、分枝もしくは非分枝、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、およびCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~4-アルキル;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキルおよびCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換された、飽和もしくは不飽和C3~10-シクロアルキル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、4-メチルピペラジニル、ピペラジニル;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、OHで一もしくは二置換されたC1~4-アルキルおよびCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたフェニル、ピリジルまたはチエニルを表す]}、請求項1~7のいずれか一つに記載の置換された化合物。それぞれ、その遊離化合物;その互変異性体;そのN-オキシド;そのラセミ体;その鏡像異性体、そのジアステレオマー、鏡像異性体もしくはジアステレオマーまたは個々の鏡像異性体もしくはジアステレオマーの混合物の形;あるいは生理学的に許容される酸または塩基の塩の形にある、、1N-3-tert-ブチル-1-3-クロルフェニル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-3-トリフルオルメチルピリジン-2-イルピペラジン-1-カルボキサミド;2N-3-tert-ブチル-1-3-クロルフェニル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-3-クロルピリジン-2-イルピペラジン-1-カルボキサミド;3N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-3-クロルピリジン-2-イルピペラジン-1-カルボキサミド;4N-1-4-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-3-クロルピリジン-2-イルピペラジン-1-カルボキサミド;5N-3-tert-ブチル-1-3-クロルフェニル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-2-フルオルフェニルピペラジン-1-カルボキサミド;6N-3-tert-ブチル-1-3-クロル-4-フルオルフェニル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-3-クロルピリジン-2-イルピペラジン-1-カルボキサミド;7N-3-tert-ブチル-1-ピリジン-2-イル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-3-クロルピリジン-2-イルピペラジン-1-カルボキサミド;84-3-クロルピリジン-2-イル-N-1-m-トリル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチルピペラジン-1-カルボキサミド;9N-1-3-クロルフェニル-4-メチル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-3-クロルピリジン-2-イルピペラジン-1-カルボキサミド;10N-1-3-クロルフェニル-3-シクロプロピル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-3-クロルピリジン-2-イルピペラジン-1-カルボキサミド;114-3-クロルピリジン-2-イル-N-1-4-メトキシベンジル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチルピペラジン-1-カルボキサミド;124-3-クロルピリジン-2-イル-N-1-ペンチル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチルピペラジン-1-カルボキサミド;134-3-クロルピリジン-2-イル-N-1-テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチルピペラジン-1-カルボキサミド;14N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-メチルピペラジン-1-カルボキサミド;15N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-エチルピペラジン-1-カルボキサミド;164-tert-ブチル-N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチルピペラジン-1-カルボキサミド;17N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-シクロヘキシルピペラジン-1-カルボキサミド;18N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-チオフェン-2-イルピペラジン-1-カルボキサミド;19N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-フェニルピペラジン-1-カルボキサミド;204-ベンジル-N-3-tert-ブチル-1-3-クロルフェニル-1H-ピラゾール-5-イルメチルピペラジン-1-カルボキサミド;21N-3-tert-ブチル-1-3-クロルフェニル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-1-フェニルエチルピペラジン-1-カルボキサミド;22N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-1-4-フルオルフェニルエチルピペラジン-1-カルボキサミド;23N-1-3-クロルフェニル-3-したがって本発明の課題は、現況技術の化合物に比較して有利な新規化合物を提供することであった。これらの化合物は、特に医薬中の、好ましくは少なくとも部分的にバニロイド受容体1VR1/TRPV1受容体が介在する障害または疾患を治療および/または予防するための医薬中の薬理有効成分として適していなければならない。この課題は、特許請求の範囲の対象によって解決される。驚くことに今回、下記の一般式Iで示される置換された化合物が、バニロイド-受容体サブタイプ1VR1/TRPV1受容体に対して優れた親和性を示し、したがって少なくとも部分的にバニロイド受容体1VR1/TRPV1が介在する障害または疾患の予防および/または治療に特に適していることが分かった。下記の一般式Iで示される置換された化合物は、抗炎症活性も有する。したがって本発明の対象は、遊離化合物;互変異性体;N-オキシド;ラセミ体;鏡像異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体もしくはジアステレオマーまたは個別の鏡像異性体もしくはジアステレオマーの混合物の形態;あるいは生理学的に許容される酸または塩基の塩の形態;あるいは場合により溶媒和物の形態の、一般式I[式中、Xは、CR3またはNを表し、ここで、R3は、H;または飽和もしくは不飽和、分岐もしくは非分岐、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたC1~10-アルキルを表し;Aは、N、CまたはCHを意味し;Tは、N、CまたはCR7bを表し、記号は、非芳香環taが場合により少なくとも1個の不飽和結合を有してもよいことを意味し、但し、AがNを表す場合、Aは不飽和結合の一部ではなく、および但し、TがNを表す場合、Tは不飽和結合の一部ではなく、pは、1、2または3を表し;好ましくは1を表し;nは、0、1、2、3または4を表し、好ましくは≠0であり;特に好ましくは=1であり;R0は、飽和もしくは不飽和、分岐もしくは非分岐、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたC1~10-アルキル;それぞれ飽和もしくは不飽和、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたC3~10-シクロアルキルもしくはヘテロシクリル;それぞれ非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたアリールもしくはヘテロアリール;それぞれ飽和もしくは不飽和、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換された、C1~8-アルキルで架橋されたC3~10-シクロアルキルもしくはヘテロシクリルここで、アルキル鎖は、それぞれ分岐もしくは非分岐、飽和もしくは不飽和、非置換、モノ置換もしくはポリ置換され得る;またはそれぞれ非置換またはモノ置換もしくはポリ置換された、C1~8-アルキルで架橋されたアリールもしくはヘテロアリールここで、アルキル鎖は、それぞれ分岐もしくは非分岐、飽和もしくは不飽和、非置換、モノ置換もしくはポリ置換され得るを表し;R1は、H;飽和もしくは不飽和、分岐もしくは非分岐、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたC1~10-アルキル;それぞれ飽和もしくは不飽和、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたC3~10-シクロアルキル1もしくはヘテロシクリル1;それぞれ非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたアリールもしくはヘテロアリール;それぞれ飽和もしくは不飽和、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換された、C1~8-アルキルで架橋されたC3~10-シクロアルキル1もしくはヘテロシクリル1ここで、アルキル鎖は、それぞれ分岐もしくは非分岐、飽和もしくは不飽和、非置換、モノ置換もしくはポリ置換され得る;またはそれぞれ非置換またはモノ置換もしくはポリ置換された、C1~8-アルキルで架橋されたアリールもしくはヘテロアリールここで、アルキル鎖は、それぞれ分岐もしくは非分岐、飽和もしくは不飽和、非置換、モノ置換もしくはポリ置換され得る;C=O-R0;C=O-OH;C=O-OR0;C=O-NHR0;C=O-NR02;OH;O-R0;SH;S-R0;S=O2-R0;S=O2-OR0;S=O2-NHR0;S=O2-NR02;NH2;NHR0;NR02;NH-S=O2-R0;NR0S=O2-R0;またはSCl3を表し;R2は、H;R0;NO2;CN;OH;SH;F;Cl;Br;I;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;CH2CF3;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;S=O2-CF3;S=O2-CF2H;S=O2-CFH2;またはSF5を表し;好ましくは≠Hであり;R4は、H;F;Cl;Br;I;OH;飽和もしくは不飽和、分岐もしくは非分岐、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたC1~10-アルキルを表し;R5、R6およびR8は、それぞれ相互に独立してH;F;Cl;Br;I;OH;OR0;またはR0を意味し;R7aは、R0;C=O-R0;C=OOH;C=O-OR0;C=O-NHR0;C=O-NR02;OH;O-R0;SH;S-R0;S=O2-R0;S=O2-OR0;S=O2-NHR0;S=O2-NR02;NH2;NHR0;NR02;NH-S=O2-R0;NR0S=O2-R0を表し;R7bは、H;F;Cl;Br;I;またはOHを表し;但し、TがCR7bを表し、R7bがOHを意味する場合、R7aは、OHを表すことができず;および但し、TがNを表す場合、R7aは、NH2;NHR0;NR02;NH-S=O2-R0;NR0S=O2-R0を意味することができず、ここで、置換されたアルキル、置換されたヘテロシクリルおよび置換されたシクロアルキルは、該当する基に関して、1個もしくは複数の水素原子がそれぞれ相互に独立してF;Cl;Br;I;NO2;CN;=O;=NH;=CNH22;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;R0;C=OH;C=OR0;CO2H;C=OOR0;CONH2;C=ONHR0;C=ONR02;OH;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;OR0;O-C=O-R0;O-C=O-O-R0;O-C=O-NH-R0;O-C=O-NR02;O-S=O2-R0;O-S=O2OH;O-S=O2OR0;O-S=O2NH2;O-S=O2NHR0;O-S=O2NR02;NH2;NH-R0;NR02;NH-C=O-R0;NH-C=O-O-R0;NH-C=O-NH2;NH-C=O-NH-R0;NH-C=O-NR02;NR0-C=O-R0;NR0-C=O-O-R0;NR0-C=O-NH2;NR0-C=O-NH-R0;NR0-C=O-NR02;NH-S=O2OH;NH-S=O2R0;NH-S=O2OR0;NH-S=O2NH2;NH-S=O2NHR0;NH-S=O2NR02;NR0-S=O2OH;NR0-S=O2R0;NR0-S=O2OR0;NR0-S=O2NH2;NR0-S=O2NHR0;NR0-S=O2NR02;SH;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;SR0;S=OR0;S=O2R0;S=O2OH;S=O2OR0;S=O2NH2;S=O2NHR0;またはS=O2NR02によって置換されていることを表し;ここで、置換されたシクロアルキル1および置換されたヘテロシクリル1は、該当する基に関して、1個もしくは複数の水素原子がそれぞれ相互に独立してF;Cl;Br;I;NO2;CN;=O;=CNH22;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;R0;C=OH;C=OR0;CO2H;C=OOR0;CONH2;C=ONHR0;C=ONR02;OH;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;OR0;O-C=O-R0;O-C=O-O-R0;O-C=O-NH-R0;O-C=O-NR02;O-S=O2-R0;O-S=O2OH;O-S=O2OR0;O-S=O2NH2;O-S=O2NHR0;O-S=O2NR02;SH;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;SR0;S=OR0;S=O2R0;S=O2OH;S=O2OR0;S=O2NH2;S=O2NHR0;またはS=O2NR02によって置換されていることを表し;ここで、置換されたアリールおよび置換されたヘテロアリールは、該当する基に関して、1個もしくは複数の水素原子がそれぞれ相互に独立してF;Cl;Br;I;NO2;CN;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;R0;C=OH;C=OR0;CO2H;C=OOR0;CONH2;C=ONHR0;C=ONR02;OH;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;OR0;O-C=O-R0;O-C=O-O-R0;O-C=O-NH-R0;O-C=O-NR02;O-S=O2-R0;O-S=O2OH;O-S=O2OR0;O-S=O2NH2;O-S=O2NHR0;O-S=O2NR02;NH2;NH-R0;NR02;NH-C=O-R0;NH-C=O-O-R0;NH-C=O-NH2;NH-C=O-NH-R0;NH-C=O-NR02;NR0-C=O-R0;NR0-C=O-O-R0;NR0-C=O-NH2;NR0-C=O-NH-R0;NR0-C=O-NR02;NH-S=O2OH;NH-S=O2R0;NH-S=O2OR0;NH-S=O2NH2;NH-S=O2NHR0;NH-S=O2NR02;NR0-S=O2OH;NR0-S=O2R0;NR0-S=O2OR0;NR0-S=O2NH2;NR0-S=O2NHR0;NR0-S=O2NR02;SH;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;SR0;S=OR0;S=O2R0;S=O2OH;S=O2OR0;S=O2NH2;S=O2NHR0;またはS=O2NR02によって置換されていることを表す]で示される置換された化合物である。用語アルキルまたはC1~10-アルキル、C1~8-アルキル、C1~6-アルキル、C1~4-アルキルは、本発明の意味で、それぞれ分岐または非分岐、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換され得る、1~10個または1~8個または1~6個または1~4個の炭素原子を有する非環式飽和または不飽和脂肪族炭化水素基、すなわちC1~10-脂肪族基、C1~8-脂肪族基、C1~6-脂肪族基およびC1~4-脂肪族基、すなわちC1~10-アルカニル、C2~10-アルケニルおよびC2~10-アルキニル、またはC1~8-アルカニル、C2~8-アルケニルおよびC2~8-アルキニル、またはC1~6-アルカニル、C2~6-アルケニルおよびC2~6-アルキニル、またはC1~4-アルカニル、C2~4-アルケニルおよびC2-4-アルキニルを含む。この場合、アルケニルは、少なくとも1個のC-C-二重結合を有し、アルキニルは、少なくとも1個のC-C-三重結合を有する。好ましくは、アルキルは、メチル、エチル、n-プロピル、2-プロピル、n-ブチル、イソブチル、sec-ブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、n-ヘキシル、n-ヘプチル、n-オクチル、n-ノニル、n-デシル、エテニルビニル、エチニル、プロペニルCH2CH=CH2、CH=CH-CH3、C=CH2CH3、プロピニルCH-C≡CH、-C≡C-CH3、ブテニル、ブチニル、ペンテニル、ペンチニル、ヘキセニルおよびヘキシニル、ヘプテニル、ヘプチニル、オクテニル、オクチニル、ノネニル、ノニニル、デセニルおよびデシニルを含む群から選択される。用語シクロアルキルまたはC3~10-シクロアルキルおよびシクロアルキル1またはC3~10-シクロアルキル1という用語は、本発明の目的で、3、4、5、6、7、8、9または10個の炭素原子を有する環式脂肪族脂環式炭化水素、すなわちC3~10-脂環式基を意味し、ここで、その炭化水素は、飽和または不飽和しかし芳香族ではなく、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換され得る。シクロアルキルは、それぞれの上位の一般構造に、シクロアルキル基の任意の所望の可能な環員を介して結合していてもよい。シクロアルキル基は、同様に非置換またはモノ置換もしくはポリ置換され得る他の飽和、部分不飽和の、複素環式、芳香族または複素芳香族環系と、すなわちシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールと縮合していてもよい。さらに、例えばアダマンチル、ビシクロ[2.2.1]ヘプチルまたはビシクロ[2.2.2]オクチルの場合のように、シクロアルキル基は、一架橋または多架橋されていてもよい。好ましくは、シクロアルキルは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、アダマンチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニルおよびシクロオクテニルを含む群から選択される。用語ヘテロシクリルまたはヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクリル1またはヘテロシクロアルキル1は、少なくとも1個、場合によりまた2もしくは3個の炭素原子がそれぞれ相互に独立してO、S、S=O2、N、NHおよびNC1~8-アルキル、好ましくはNCH3から成る群から選択されるヘテロ原子またはヘテロ原子団によって置換された3~10個、すなわち3、4、5、6、7、8、9または10個の環員を有する脂肪族飽和または不飽和しかし芳香族ではないシクロアルキルを含み、その際、環員は、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換され得る。したがって、ヘテロシクリルは複素脂環式基である。ヘテロシクリルは、ヘテロシクリル基の任意の望ましい可能な環員を介して上位の一般構造に結合していてもよい。ヘテロシクリル基は、また、同様に非置換またはモノ置換もしくはポリ置換され得る他の飽和、部分不飽和の複素環式環系または芳香族環系または複素芳香族環系と、すなわちシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールと縮合していてもよい。アゼチジニル、アジリジニル、アゼパニル、アゾカニル、ジアゼパニル、ジチオラニル、ジヒドロキノリニル、ジヒドロピロリル、ジオキサニル、ジオキソラニル、ジオキセパニル、ジヒドロインデニル、ジヒドロピリジニル、ジヒドロフラニル、ジヒドロイソキノリニル、ジヒドロインドリニル、ジヒドロイソインドリル、イミダゾリジニル、イソキサゾリジニル、モルホリニル、オキシラニル、オキセタニル、ピロリジニル、ピペラジニル、4-メチルピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリジニル、ピラニル、テトラヒドロピロリル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロインドリニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリドインドリル、テトラヒドロナフチル、テトラヒドロカルボリニル、テトラヒドロイソキサゾロピリジニル、チアゾリジニルおよびチオモルホリニルを含む群からのヘテロシクリル基が好ましい。用語アリールは、本発明の意味で、最大14環員を有する芳香族炭化水素、とりわけフェニルおよびナフチルを意味する。各アリール基は、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換され得るが、ここで、アリールの置換基は、同じまたは異なることがあり得、アリールの任意の所望の可能な位置に存在し得る。アリールは、上位の一般構造に、アリール基の任意の所望の可能な環員を介して結合することができる。また、アリール基は、同様に非置換またはモノ置換もしくはポリ置換され得る他の飽和、部分不飽和の、複素環式環系、芳香族環系または複素芳香族環系と、すなわちシクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールと縮合していてもよい。縮合したアリール基の例は、ベンゾジオキソラニルおよびベンゾジオキサニルである。好ましくは、アリールは、それぞれ非置換またはモノ置換もしくはポリ置換され得るフェニル、1-ナフチルおよび2-ナフチルを含有する群から選択される。特に好ましいアリールは、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたフェニルである。用語ヘテロアリールは、少なくとも1個、また場合により2、3、4もしくは5個のヘテロ原子を含有する5または6員の環式芳香族基を表し、ここで、ヘテロ原子は、それぞれ相互に独立してS、NおよびOの群から選択され、ヘテロアリール基は、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換され得るが;ヘテロアリールが置換されている場合、置換基は同じまたは異なることがあり得、ヘテロアリールの任意の所望の可能な位置に存在し得る。上位の一般構造への結合は、ヘテロアリール基の任意の所望の可能な環員を介して行われてもよい。ヘテロアリールは、最大14個の環員を有する二環系または多環系の一部であってもよく、その際、その環系は、また同様に非置換またはモノ置換もしくはポリ置換され得る他の飽和、部分不飽和の、複素環式環、または芳香環または複素芳香環と一緒に、すなわち、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールと一緒に形成され得る。ヘテロアリール基が、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、キノリニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチエニル、フリルフラニル、イミダゾリル、イミダゾチアゾリル、インダゾリル、インドリジニル、インドリル、イソキノリニル、イソキサゾイル、イソチアゾリル、インドリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フェナジニル、フェノチアジニル、フタラジニル、ピラゾリル、ピリジル2-ピリジル、3-ピリジル、4-ピリジル、ピロリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、プリニル、フェナジニル、チエニルチオフェニル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリルまたはトリアジニルを含む群から選択されることが好ましい。フリル、ピリジル、およびチエニルが、特に好ましい。用語C1~4-アルキルまたはC1~8-アルキルで架橋されたアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル1またはシクロアルキル1は、本発明の意味で、C1~4-アルキルまたはC1~8-アルキルおよびアリールまたはヘテロアリールまたはヘテロシクリルまたはシクロアルキルまたはヘテロシクリル1またはシクロアルキル1が上記に定義された意味を有し、アリール基またはヘテロアリール基またはヘテロシクリル基またはシクロアルキル基またはヘテロシクリル1基またはシクロアルキル1基がC1~4-アルキル基またはC1~8-アルキル基を介して各上位の一般構造に結合していることを意味する。アルキル基のアルキル鎖は、全ての場合において、分岐または非分岐、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換され得る。さらに、アルキル基のアルキル鎖は、全ての場合において、飽和または不飽和であり得、アルキレン基、すなわち、C1~4-アルキレン基もしくはC1~8-アルキレン基、アルケニレン基、すなわちC2~4-アルケニレン基もしくはC2~8-アルケニレン基、またはアルキニレン基、すなわちC2~4-アルキニレン基もしくはC2~8-アルキニレン基であり得る。好ましくは、C1~4-アルキルは、-CH2-、-CH2-CH2-、-CHCH3-、-CH2-CH2-CH2-、-CHCH3-CH2-、-CHCH2CH3-、-CH2-CH22-CH2-、-CHCH3-CH2-CH2-、-CH2-CHCH3-CH2-、-CHCH3-CHCH3-、-CHCH2CH3-CH2-、-CCH32-CH2-、-CHCH2CH2CH3-、-CCH3CH2CH3-、-CH=CH-、-CH=CH-CH2-、-CCH3=CH2-、-CH=CH-CH2-CH2-、-CH2-CH=CH-CH2-、-CH=CH-CH=CH-、-CCH3=CH-CH2-、-CH=CCH3-CH2-、-CCH3=CCH3-、-CCH2CH3=CH-、-C≡C-、-C≡C-CH2-、-C≡C-CH2-CH2-、-C≡C-CHCH3-、-CH2-C≡C-CH2-および-C≡C-C≡C-を含む群から選択され、C1~8-アルキルは、-CH2-、-CH2-CH2-、-CHCH3-、-CH2-CH2-CH2-、-CHCH3-CH2-、-CHCH2CH3-、-CH2-CH22-CH2-、-CHCH3-CH2-CH2-、-CH2-CHCH3-CH2-、-CHCH3-CHCH3-、-CHCH2CH3-CH2-、-CCH32-CH2-、-CHCH2CH2CH3-、-CCH3CH2CH3-、-CH2-CH23-CH2-、-CHCH3-CH2-CH2-CH2-、-CH2-CHCH3-CH2-CH2-、-CHCH3-CH2-CHCH3-、-CHCH3-CHCH3-CH2-、-CCH32-CH2-CH2-、-CH2-CCH32-CH2-、-CHCH2CH3-CH2-CH2-、-CH2-CHCH2CH3-CH2-、-CCH32-CHCH3-、-CHCH2CH3-CHCH3-、-CCH3CH2CH3-CH2-、-CHCH2CH2CH3-CH2-、-CCH2CH2CH3-CH2-、-CHCH2CH2CH2CH3-、-CCH3CH2CH2CH3-、-CCH2CH32-、-CH2-CH24-CH2-、-CH=CH-、-CH=CH-CH2-、-CCH3=CH2-、-CH=CH-CH2-CH2-、-CH2-CH=CH-CH2-、-CH=CH-CH=CH-、-CCH3=CH-CH2-、-CH=CCH3-CH2-、-CCH3=CCH3-、-CCH2CH3=CH-、-CH=CH-CH2-CH2-CH2-、-CH2-CH=CH2-CH2-CH2-、-CH=CH=CH-CH2-CH2-、-CH=CH2-CH-CH=CH2-、-C≡C-、-C≡C-CH2-、-C≡C-CH2-CH2-、-C≡C-CHCH3-、-CH2-C≡C-CH2-、-C≡C-C≡C-、-C≡C-CCH32-、-C≡C-CH2-CH2-CH2-、-CH2-C≡C-CH2-CH2-、-C≡C-C≡C-CH2-および-C≡C-CH2-C≡C-および-C≡C-CH2-C≡C-を含む群から選択される。アルキル、ヘテロシクリルおよびシクロアルキルに関連して、用語一置換または多置換は、本発明の意味で、1個もしくは複数の水素原子が、それぞれ相互に独立してF;Cl;Br;I;NO2;CN;=O;=NH;=CNH22;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;R0;C=OH;C=OR0;CO2H;C=OOR0;CONH2;C=ONHR0;C=ONR02;OH;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;OR0;O-C=O-R0;O-C=O-O-R0;O-C=O-NH-R0;O-C=O-NR02;O-S=O2-R0;O-S=O2OH;O-S=O2OR0;O-S=O2NH2;O-S=O2NHR0;O-S=O2NR02;NH2;NH-R0;NR02;NH-C=O-R0;NH-C=O-O-R0;NH-C=O-NH2;NH-C=O-NH-R0;NH-C=O-NR02;NR0-C=O-R0;NR0-C=O-O-R0;NR0-C=O-NH2;NR0-C=O-NH-R0;NR0-C=O-NR02;NH-S=O2OH;NH-S=O2R0;NH-S=O2OR0;NH-S=O2NH2;NH-S=O2NHR0;NH-S=O2NR02;NR0-S=O2OH;NR0-S=O2R0;NR0-S=O2OR0;NR0-S=O2NH2;NR0-S=O2NHR0;NR0-S=O2NR02;SH;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;SR0;S=OR0;S=O2R0;S=O2OH;S=O2OR0;S=O2NH2;S=O2NHR0;またはS=O2NR02の群から選択される置換基によって一置換または多置換、例えば二置換、三置換もしくは四置換されていることであると理解され;ここで、多置換された基は、異なる原子または同じ原子上で多置換、例えば、二置換、三置換または四置換されている、例えばCF3もしくはCH2CF3の場合のように、同じC原子上で、またはCHOH-CH=CH-CHCl2の場合のように、異なる位置において三置換されている種類の基と理解することができる。場合により、置換基自体が同様に一置換または多置換されていてもよい。多置換は、同じ置換基または異なる置換基を使用して行うことができる。シクロアルキル1およびヘテロシクリル1に関連して、用語一置換または多置換されたは、本発明の意味で、1個もしくは複数の水素原子が、それぞれ相互に独立してF;Cl;Br;I;NO2;CN;=O;=CNH22;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;R0;C=OH;C=OR0;CO2H;C=OOR0;CONH2;C=ONHR0;C=ONR02;OH;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;OR0;O-C=O-R0;O-C=O-O-R0;O-C=O-NH-R0;O-C=O-NR02;O-S=O2-R0;O-S=O2OH;O-S=O2OR0;O-S=O2NH2;O-S=O2NHR0;O-S=O2NR02;SH;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;SR0;S=OR0;S=O2R0;S=O2OH;S=O2OR0;S=O2NH2;S=O2NHR0;またはS=O2NR02の群から選択される置換基によって一置換または多置換、例えば、二置換、三置換もしくは四置換されていることであると理解され;ここで、多置換された基は、異なる原子または同じ原子上で多置換、例えば二置換、三置換または四置換されている、例えば、1,1-ジフルオロシクロヘキシルの場合のように同じC原子上で、または1,2-ジフルオロシクロヘキシルの場合のように異なる位置で三置換されている種類の基と理解することができる。場合により、置換基自体が、同様に一置換または多置換されていてもよい。多置換は、同じ置換基または異なる置換基を使用して行われてもよい。好ましいアルキル、ヘテロシクリルおよびシクロアルキル置換基は、F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;=O;=NH;R0;C=OR0またはH;C=OOR0またはH;C=ONR0またはH2;OH;OR0;O-C=O-R0;O-C1~8-アルキル-OH;O-C1~8-アルキル-O-C1~8-アルキル;OCF3;NR0またはH2;NR0またはH-C=O-R0;NR0またはH-C=O-NR0またはH2;SH;SCF3;SR0;S=O2R0;S=O2OR0またはHおよびS=O2-NR0またはH2の群から選択される。特に好ましいアルキル、ヘテロシクリルおよびシクロアルキル置換基は、F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;=O;C1~8-アルキル;アリール;ヘテロアリール;C3~10-シクロアルキル;ヘテロシクリル;C1~8-アルキルで架橋されたアリール、ヘテロアリール、C3~10-シクロアルキルまたはヘテロシクリル;CHO;C=OC1~8-アルキル;C=Oアリール;C=Oヘテロアリール;CO2H;C=OO-C1~8-アルキル;C=OO-アリール;C=OO-ヘテロアリール;CONH2;C=ONH-C1~8-アルキル;C=ONC1~8-アルキル2;C=ONH-アリール;C=ONアリール2;C=ONH-ヘテロアリール;C=ONヘテロアリール2;C=ONC1~8-アルキルアリール;C=ONC1~8-アルキルヘテロアリール;C=ONヘテロアリールアリール;OH;O-C1~8-アルキル;OCF3;O-C1~8-アルキル-OH;O-C1~8-アルキル-O-C1~8-アルキル;O-ベンジル;O-アリール;O-ヘテロアリール;O-C=OC1~8-アルキル;O-C=Oアリール;O-C=Oヘテロアリール;NH2;NH-C1~8-アルキル;NC1~8-アルキル2;NH-C=OC1~8-アルキル;NH-C=O-アリール;NH-C=O-ヘテロアリール;SH;S-C1~8-アルキル;SCF3;S-ベンジル;S-アリール;S-ヘテロアリール;S=O2C1~8-アルキル;S=O2アリール;S=O2ヘテロアリール;S=O2OH;S=O2O-C1~8-アルキル;S=O2O-アリール;S=O2O-ヘテロアリール;S=O2-NH-C1~8-アルキル;S=O2-NH-アリール;およびS=O2-NH-C1~8-ヘテロアリールから成る群から選択される。好ましいシクロアルキル1およびヘテロシクリル1置換基は、F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;=O;R0;C=OR0またはH;C=OOR0またはH;C=ONR0またはH2;OH;OR0;O-C=O-R0;O-C1~8-アルキル-OH;O-C1~8-アルキル-O-C1~8-アルキル;OCF3;SH;SCF3;SR0;S=O2R0;S=O2OR0またはHおよびS=O2-NR0またはH2の群から選択される。特に好ましいシクロアルキル1およびヘテロシクリル1置換基は、F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;=O;C1~8-アルキル;アリール;ヘテロアリール;C3~10-シクロアルキル;ヘテロシクリル;C1~8-アルキルで架橋されたアリール、ヘテロアリール、C3~10-シクロアルキルまたはヘテロシクリル;CHO;C=OC1~8-アルキル;C=Oアリール;C=Oヘテロアリール;CO2H;C=OO-C1~8-アルキル;C=OO-アリール;C=OO-ヘテロアリール;CONH2;C=ONH-C1~8-アルキル;C=ONC1~8-アルキル2;C=ONH-アリール;C=ONアリール2;C=ONH-ヘテロアリール;C=ONヘテロアリール2;C=ONC1~8-アルキルアリール;C=ONC1~8-アルキルヘテロアリール;C=ONヘテロアリールアリール;OH;O-C1~8-アルキル;OCF3;O-C1~8-アルキル-OH;O-C1~8-アルキル-O-C1~8-アルキル;O-ベンジル;O-アリール;O-ヘテロアリール;O-C=OC1~8-アルキル;O-C=Oアリール;O-C=Oヘテロアリール;SH;S-C1~8-アルキル;SCF3;S-ベンジル;S-アリール;S-ヘテロアリール;S=O2C1~8-アルキル;S=O2アリール;S=O2ヘテロアリール;S=O2OH;S=O2O-C1~8-アルキル;S=O2O-アリール;S=O2O-ヘテロアリール;S=O2-NH-C1~8-アルキル;S=O2-NH-アリール;およびS=O2-NH-C1~8-ヘテロアリールから成る群から選択される。アリールおよびヘテロアリールに関連して、一置換または多置換されたは、本発明の意味で、1個の原子または場合により異なる原子上で、環系の1個もしくは複数の水素原子が、それぞれ相互に独立してF;Cl;Br;I;NO2;CN;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;R0;C=OH;C=OR0;CO2H;C=OOR0;CONH2;C=ONHR0;C=ONR02;OH;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;OR0;O-C=O-R0;O-C=O-O-R0;O-C=O-NH-R0;O-C=O-NR02;O-S=O2-R0;O-S=O2OH;O-S=O2OR0;O-S=O2NH2;O-S=O2NHR0;O-S=O2NR02;NH2;NH-R0;NR02;NH-C=O-R0;NH-C=O-O-R0;NH-C=O-NH2;NH-C=O-NH-R0;NH-C=O-NR02;NR0-C=O-R0;NR0-C=O-O-R0;NR0-C=O-NH2;NR0-C=O-NH-R0;NR0-C=O-NR02;NH-S=O2OH;NH-S=O2R0;NH-S=O2OR0;NH-S=O2NH2;NH-S=O2NHR0;NH-S=O2NR02;NR0-S=O2OH;NR0-S=O2R0;NR0-S=O2OR0;NR0-S=O2NH2;NR0-S=O2NHR0;NR0-S=O2NR02;SH;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;SR0;S=OR0;S=O2R0;S=O2OH;S=O2OR0;S=O2NH2;S=O2NHR0;またはS=O2NR02の群から選択される置換基によって一置換または多置換、例えば、二置換、三置換もしくは四置換されていることと理解され、その際、場合により、置換基自体が、同様に一置換または多置換されていてもよい。多置換は、同じ置換基または異なる置換基を使用して行われる。好ましいアリールおよびヘテロアリール置換基は、F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;R0;C=OR0またはH;C=OOR0またはH;C=ONR0またはH2;OH;OR0;O-C=O-R0;O-C1~8-アルキル-O-C1~8-アルキル;OCF3;NR0またはH2;NR0またはH-C=O-R0;NR0またはH-C=O-NR0またはH2;SH;SCF3;SR0;S=O2R0;S=O2OR0またはH;S=O2-NR0またはH2である。特に好ましいアリールおよびヘテロアリール置換基は、F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;C1~8-アルキル;アリール;ヘテロアリール;C3~10-シクロアルキル;ヘテロシクリル;C1~8-アルキルで架橋されたアリール、ヘテロアリール、C3~10-シクロアルキルまたはヘテロシクリル;CHO;C=OC1~8-アルキル;C=Oアリール;C=Oヘテロアリール;CO2H;C=OO-C1~8-アルキル;C=OO-アリール;C=OO-ヘテロアリール;CONH2;C=ONH-C1~8-アルキル;C=ONC1~8-アルキル2;C=ONH-アリール;C=ONアリール2;C=ONH-ヘテロアリール;C=ONヘテロアリール2;C=ONC1~8-アルキルアリール;C=ONC1~8-アルキルヘテロアリール;C=ONヘテロアリールアリール;OH;O-C1~8-アルキル;OCF3;O-C1~8-アルキル-OH;O-C1~8-アルキル-O-C1~8-アルキル;O-ベンジル;O-アリール;O-ヘテロアリール;O-C=OC1~8-アルキル;O-C=Oアリール;O-C=Oヘテロアリール;NH2;NH-C1~8-アルキル;NC1~8-アルキル2;NH-C=OC1~8-アルキル;NH-C=O-アリール;NH-C=O-ヘテロアリール;SH;S-C1~8-アルキル;SCF3;S-ベンジル;S-アリール;S-ヘテロアリール;S=O2C1~8-アルキル;S=O2アリール;S=O2ヘテロアリール;S=O2OH;S=O2O-C1~8-アルキル;S=O2O-アリール;S=O2O-ヘテロアリール;S=O2-NH-C1~8-アルキル;S=O2-NH-アリール;S=O2-NH-C1~8-ヘテロアリールから成る群から選択される。本発明の化合物は、置換基によって、例えば、R1、R2およびR3第1世代の置換基によって定義されており、場合により、それらの置換基自体も置換されている第2世代の置換基。定義により、これらの置換基の置換基自体がさらに置換されていてもよい第3世代の置換基。例えば、R1=アリール第1世代の置換基である場合、アリール自体が、例えば、C1~8-アルキル第2世代の置換基で置換されていてもよい。これによって、官能基はアリール-C1~8-アルキルとなる。そのとき、C1~8-アルキル自体が、例えば、Cl第3世代の置換基でさらに置換されていてもよい。そのとき、これによって、全体として官能基はアリール-C1~8-アルキル-Clとなる。しかし、好ましい一実施形態では、第3世代の置換基は、さらに置換されていてはならず、すなわち、そのとき第4世代の置換基は存在しない。他の好ましい一実施形態では、第2世代の置換基はさらに置換されていてはならず、すなわち、そのとき第3世代の置換基も既に存在しない。言い換えると、この実施形態では、例えば、一般式1の場合、R1~R8の官能基はそれぞれ、場合により置換されていてもよいが、しかしながらその各置換基自体は、さらに置換されていてはならない。いくつかの場合、本発明の化合物は、それぞれ非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたアリール基もしくはヘテロアリール基である置換基もしくはそれを有する置換基によって定義されるか、または、1個もしくは複数の環員として、置換基と結合している1個もしくは複数の炭素原子もしくはヘテロ原子と一緒に環を、例えば、それぞれ非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたアリールもしくはヘテロアリールを形成する置換基によって定義される。これらのアリールまたはヘテロアリール基も、そのように形成した芳香環系も、場合により、それぞれ飽和もしくは不飽和のC3~10-シクロアルキルもしくはヘテロシクリルまたはアリールもしくはヘテロアリールと、すなわちシクロペンチルのようなC3~10-シクロアルキルもしくはモルホリニルのようなヘテロシクリルと、またはフェニルのようなアリールもしくはピリジルのようなヘテロアリールと縮合していてもよく、この場合、そのように縮合したC3~10-シクロアルキルまたはヘテロシクリル基、アリールまたはヘテロアリール基は、それ自体それぞれ非置換またはモノ置換もしくはポリ置換され得る。いくつかの場合、本発明の化合物は、それぞれ非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたC3~10シクロアルキル基もしくはヘテロシクリル基である置換基もしくはそれを有する置換基によって定義されるか、または、1個もしくは複数の環員として、置換基と結合している1個もしくは複数の炭素原子もしくはヘテロ原子と一緒に環を、例えば、それぞれ非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたC3~10-シクロアルキルもしくはヘテロシクリルを形成する置換基によって定義される。これらのC3~10-シクロアルキル基またはヘテロシクリル基も、形成された脂肪族環系も、場合により、アリールもしくはヘテロアリールと、またはC3~10-シクロアルキルもしくはヘテロシクリルと、すなわち、フェニルのようなアリールもしくはピリジルのようなヘテロアリール、またはシクロヘキシルのようなC3~10-シクロアルキルもしくはモルホリニルのようなヘテロシクリルと縮合していてもよく、その場合、そのようにして縮合したアリールもしくはヘテロアリール基またはC3~10-シクロアルキル基もしくはヘテロシクリル基は、それ自体それぞれ非置換またはモノ置換もしくはポリ置換され得る。本発明の範囲内で、式中に使用される記号は、各上位の一般構造への該当する基の結合を示す。基中の用語R0またはHは、R0およびHがこの基の中に任意の可能な組み合わせで存在し得ることを意味する。したがって、例えば、基NR0またはH2は、NH2、NHR0およびNR02を表すことができる。NR02の場合のように、R0が基の中に複数存在する場合、R0は、それぞれ同じまたは異なる意味を有してもよく:このNR02の例では、R0は、例えば、2つともアリールを表すことによって、官能基がNアリール2となってもよく、またはR0は、一つはアリールを表し、一つはC1~10-アルキルを表すことによって官能基がNアリールC1~10-アルキルとなってもよい。例えば、基R0のような基が分子中に複数存在する場合、この基は、異なる置換基についてそれぞれ異なる意味を有してもよい:例えば、R1=R0およびR2=R0である場合、R0がR1=アリールを、R0がR2=C1~10-アルキルを意味し得る。生理学的に許容される酸で形成された塩という用語は、本発明の意味で、各有効成分と、生理学的に許容される、特にヒトおよび/または哺乳動物に使用した場合に生理学的に許容される無機酸または有機酸との塩と理解される。塩酸塩が特に好ましい。生理学的に許容される酸の例は、塩酸、臭化水素酸、硫酸、メタンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸、炭酸、ギ酸、酢酸、シュウ酸、コハク酸、酒石酸、マンデル酸、フマル酸、マレイン酸、乳酸、クエン酸、グルタミン酸、サッカリン酸、モノメチルセバシン酸、5-オキソプロリン、ヘキサン-1-スルホン酸、ニコチン酸、2-、3-または4-アミノ安息香酸、2,4,6-トリメチル安息香酸、α-リポ酸、アセチルグリシン、馬尿酸、リン酸、アスパラギン酸である。クエン酸および塩酸が、特に好ましい。陽イオンまたは塩基との生理学的に許容される塩は、陰イオンとしての各化合物と、生理学的に許容される、特にヒトおよび/または哺乳動物に使用した場合に生理学的に許容される少なくとも1種の陽イオン、好ましくは無機陽イオンとの塩である。アルカリ金属およびアルカリ土類金属の塩、ならびにアンモニウム塩[NHxR4-x]式中、x=0、1、2、3または4であり、Rは分岐または非分岐のC1~4-アルキル基を表すが特に好ましく、一または二ナトリウム塩、一または二カリウム塩、マグネシウム塩、またはカルシウム塩がとりわけ好ましい。本発明の他の一対象は、遊離化合物;互変異性体;N-オキシド;ラセミ体;鏡像異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体もしくはジアステレオマーまたは個別の鏡像異性体もしくはジアステレオマーの混合物の形態;あるいは生理学的に許容される酸または塩基の塩の形態の、一般式I[式中、Xは、CR3またはNを表し、ここで、R3は、H;または飽和もしくは不飽和、分岐もしくは非分岐、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたC1~10-アルキルを表し;Aは、N、CまたはCHを意味し;Tは、N、CまたはCR7bを表し、記号は、非芳香環taが場合により少なくとも1個の不飽和結合を有してもよいことを意味し、但し、AがNを表す場合、Aは不飽和結合の一部ではなく、および但し、TがNを表す場合、Tは不飽和結合の一部ではなく、pは、1、2または3を表し;nは、1、2、3または4を表し;R0は、飽和もしくは不飽和、分岐もしくは非分岐、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたC1~10-アルキル;それぞれ飽和もしくは不飽和、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたC3~10-シクロアルキルもしくはヘテロシクリル;それぞれ非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたアリールもしくはヘテロアリール;それぞれ飽和もしくは不飽和、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換された、C1~8-アルキルで架橋されたC3~10-シクロアルキルもしくはヘテロシクリルここで、アルキル鎖は、それぞれ分岐もしくは非分岐、飽和もしくは不飽和、非置換、モノ置換もしくはポリ置換され得る;またはそれぞれ非置換またはモノ置換もしくはポリ置換された、C1~8-アルキルで架橋されたアリールもしくはヘテロアリールここで、アルキル鎖は、それぞれ分岐もしくは非分岐、飽和もしくは不飽和、非置換、モノ置換もしくはポリ置換され得るを表し;R1は、H;飽和もしくは不飽和、分岐もしくは非分岐、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたC1~10-アルキル;それぞれ飽和もしくは不飽和、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたC3~10-シクロアルキル1もしくはヘテロシクリル1;それぞれ非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたアリールもしくはヘテロアリール;それぞれ飽和もしくは不飽和、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換された、C1~8-アルキルで架橋されたC3~10-シクロアルキル1もしくはヘテロシクリル1ここで、アルキル鎖は、それぞれ分岐もしくは非分岐、飽和もしくは不飽和、非置換、モノ置換もしくはポリ置換され得るまたはそれぞれ非置換またはモノ置換もしくはポリ置換された、C1~8-アルキルで架橋されたアリールもしくはヘテロアリールここで、アルキル鎖は、それぞれ分岐もしくは非分岐、飽和もしくは不飽和、非置換、モノ置換もしくはポリ置換され得る;C=O-R0;C=O-OH;C=O-OR0;C=O-NHR0;C=O-NR02;OH;O-R0;SH;S-R0;S=O2-R0;S=O2-OR0;S=O2-NHR0;S=O2-NR02;NH2;NHR0;NR02;NH-S=O2-R0;NR0S=O2-R0;またはSCl3を表し;R2は、H;R0;NO2;CN;OH;SH;F;Cl;Br;I;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;CH2CF3;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;S=O2-CF3;S=O2-CF2H;S=O2-CFH2;またはSF5を表し;R4は、Hを表し;R5、R6およびR8は、それぞれ相互に独立してH;F;Cl;Br;I;OH;OR0;またはR0を意味し;R7aは、R0;C=O-R0;C=OOH;C=O-OR0;C=O-NHR0;C=O-NR02;OH;O-R7c;SH;S-R0;S=O2-R0;S=O2-OR0;S=O2-NHR0;S=O2-NR02;NH2;NHR0;NR02;NH-S=O2-R0;またはNR0S=O2-R0を表し;R7bは、H;F;Cl;Br;I;またはOHを表し;但し、TがCR7bを表し、R7bがOHを意味する場合、R7aは、OHを表すことができず;但し、TがNを表す場合、R7aは、NH2;NHR0;NR02;NH-S=O2-R0;NR0S=O2-R0を意味することができず;R7cは、飽和もしくは不飽和、分岐もしくは非分岐、非置換またはモノ置換もしくはポリ置換されたC1~10-アルキル;アリールまたはヘテロアリールを表し;ここで、置換されたアルキル、置換されたヘテロシクリルおよび置換されたシクロアルキルは、該当する基に関して、1個もしくは複数の水素原子がそれぞれ相互に独立してF;Cl;Br;I;NO2;CN;=O;=NH;=CNH22;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;R0;C=OH;C=OR0;CO2H;C=OOR0;CONH2;C=ONHR0;C=ONR02;OH;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;OR0;O-C=O-R0;O-C=O-O-R0;O-C=O-NH-R0;O-C=O-NR02;O-S=O2-R0;O-S=O2OH;O-S=O2OR0;O-S=O2NH2;O-S=O2NHR0;O-S=O2NR02;NH2;NH-R0;NR02;NH-C=O-R0;NH-C=O-O-R0;NH-C=O-NH2;NH-C=O-NH-R0;NH-C=O-NR02;NR0-C=O-R0;NR0-C=O-O-R0;NR0-C=O-NH2;NR0-C=O-NH-R0;NR0-C=O-NR02;NH-S=O2OH;NH-S=O2R0;NH-S=O2OR0;NH-S=O2NH2;NH-S=O2NHR0;NH-S=O2NR02;NR0-S=O2OH;NR0-S=O2R0;NR0-S=O2OR0;NR0-S=O2NH2;NR0-S=O2NHR0;NR0-S=O2NR02;SH;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;SR0;S=OR0;S=O2R0;S=O2OH;S=O2OR0;S=O2NH2;S=O2NHR0;またはS=O2NR02によって置換されていることを表し;ここで、置換されたシクロアルキル1および置換されたヘテロシクリル1は、該当する基に関して、1個もしくは複数の水素原子がそれぞれ相互に独立してF;Cl;Br;I;NO2;CN;=O;=CNH22;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;R0;C=OH;C=OR0;CO2H;C=OOR0;CONH2;C=ONHR0;C=ONR02;OH;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;OR0;O-C=O-R0;O-C=O-O-R0;O-C=O-NH-R0;O-C=O-NR02;O-S=O2-R0;O-S=O2OH;O-S=O2OR0;O-S=O2NH2;O-S=O2NHR0;O-S=O2NR02;SH;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;SR0;S=OR0;S=O2R0;S=O2OH;S=O2OR0;S=O2NH2;S=O2NHR0;またはS=O2NR02によって置換されていることを表し;ここで、置換されたアリールおよび置換されたヘテロアリールは、該当する基に関して、1個もしくは複数の水素原子がそれぞれ相互に独立してF;Cl;Br;I;NO2;CN;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;R0;C=OH;C=OR0;CO2H;C=OOR0;CONH2;C=ONHR0;C=ONR02;OH;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;OR0;O-C=O-R0;O-C=O-O-R0;O-C=O-NH-R0;O-C=O-NR02;O-S=O2-R0;O-S=O2OH;O-S=O2OR0;O-S=O2NH2;O-S=O2NHR0;O-S=O2NR02;NH2;NH-R0;NR02;NH-C=O-R0;NH-C=O-O-R0;NH-C=O-NH2;NH-C=O-NH-R0;NH-C=O-NR02;NR0-C=O-R0;NR0-C=O-O-R0;NR0-C=O-NH2;NR0-C=O-NH-R0;NR0-C=O-NR02;NH-S=O2OH;NH-S=O2R0;NH-S=O2OR0;NH-S=O2NH2;NH-S=O2NHR0;NH-S=O2NR02;NR0-S=O2OH;NR0-S=O2R0;NR0-S=O2OR0;NR0-S=O2NH2;NR0-S=O2NHR0;NR0-S=O2NR02;SH;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;SR0;S=OR0;S=O2R0;S=O2OH;S=O2OR0;S=O2NH2;S=O2NHR0;またはS=O2NR02によって置換されていることを表す]で示される化合物である。一般式Iで示される本発明の化合物の好ましい実施形態では、nは、1、2、3または4を、好ましくは1、2または3を、特に好ましくは1または2を、ことのほか好ましくは1を表す。一般式Iで示される本発明の化合物の他の好ましい実施形態は、一般式Ia、Ib、IcまたはId:を有する。一般式Iaで示される化合物がことのほか好ましい。一般式I中の記号は、非芳香環taが、場合により少なくとも1個、好ましくはまさしく1個の不飽和結合を有し得るが、但し、AがNを表す場合、Aは不飽和結合の一部ではなく、およびさらになお但し、TがNを表す場合、Tは不飽和結合の一部ではないことを意味する。したがって、AがNを表す場合、AはAに隣接する炭素原子と一緒になって二重結合、すなわちN=C結合を形成してはならないこと、またはTがNを表す場合、TはTに隣接する炭素原子と一緒になって二重結合、すなわちN=C結合を形成してはならないことは、当業者に明白である。さらになお、C=C結合またはC=N結合のような二重結合の形成に関与する原子は、これらの原子自体が一緒になってC-CまたはC-N結合のような単結合を形成する場合よりもそれぞれ1個少ない置換基を有することも、当業者に明白である。環taが、例えばTとCHR8p=1基の隣接する炭素原子との間に不飽和結合を有する場合、TはCそしてCR7bではないを表し、全体としてCR7a=CR8二重結合が形成され、すなわち置換基Hはもはや存在しない。一般式Iの本発明の化合物の他の特に好ましい実施形態は、一般式Ia-1、Ib-1、Ic-1Id-1、Ib-2、Ib-3、Ic-2、Ic-3、Id-2、Id-3およびId-4を有する:一般式Ia-1で示される化合物が、とりわけ特に好ましい。一般式Iで示される本発明の化合物の特に好ましい一実施形態では、基R1≠Hである。一般式Iの本発明の化合物の他の好ましい一実施形態では、基R1は、H;C1~10-アルキル、C=O-C1~10-アルキル、C=O-NH-C1~10-アルキル、C=O-NC1~10-アルキル2、O-C1~10-アルキル、S-C1~10-アルキル、NHC1~10-アルキル、NC1~10-アルキル2、NH-S=O2-C1~10-アルキル、NC1~10-アルキル-S=O2-C1~10-アルキル、S=O2-C1~10-アルキル、S=O2-NH-C1~10-アルキル、S=O2-NC1~10-アルキル2を表し、ここで、C1~10-アルキルは、それぞれ飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、=O、O-C1~4-アルキル、OCF3、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3、フェニルおよびピリジルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得るここで、フェニルまたはピリジルは、それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3およびS=O2OHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得るか;あるいはそれぞれ飽和または不飽和、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、=O、O-C1~4-アルキル、C1~4-アルキル、OCF3、CF3、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3、フェニルおよびピリジルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC3~10-シクロアルキル1またはヘテロシクリル1を表し、ここで、フェニルまたはピリジルは、それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3およびS=O2OHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されているか;あるいはそれぞれ飽和または不飽和、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、=O、O-C1~4-アルキル、C1~4-アルキル、OCF3、CF3、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3、フェニルおよびピリジルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換された、C1~8-アルキルで架橋されたC3~10-シクロアルキル1またはヘテロシクリル1を表し、ここで、フェニルまたはピリジルは、それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3およびS=O2OHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されており;ここで、アルキル鎖は、それぞれ分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、それぞれ相互に独立してF、Cl、Br;I、OHおよびO-C1~4-アルキルから成る群から選択される1個または複数の置換基で一置換または多置換され得るか;あるいはそれぞれ飽和または不飽和、非置換またはそれぞれ相互に独立して、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、=O、O-C1~4-アルキル、OCF3、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3、C1~4-アルキル、フェニルおよびピリジルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC=O-C3~10-シクロアルキル、O-C3~10-シクロアルキル、S-C3~10-シクロアルキルを表し、ここで、フェニルまたはピリジルは、それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3およびS=O2OHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されているか;あるいはそれぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、=O、O-C1~4-アルキル、C1~4-アルキル、OHで一もしくは二置換されたC1~4-アルキル、OCF3、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3、S=O2OHおよびNH-S=O2-C1~4-アルキルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得るアリール、ヘテロアリール、C=O-アリール、C=O-ヘテロアリール、O-アリール、O-ヘテロアリール、NHアリール、Nアリール2、NHヘテロアリール、Nヘテロアリール2、S=O2-アリール、S=O2-ヘテロアリールまたはC1~8-アルキルで架橋されたアリールもしくはヘテロアリールを表し、ここで、場合によりアルキル鎖は、それぞれ分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、それぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OHおよびO-C1~4-アルキルから成る群から選択される1個または複数の置換基で一置換または多置換され得る。一般式Iで示される本発明の化合物の他の好ましい一実施形態では、基R1は、部分構造T1を表す[式中、Yは、C=O、O、S、S=O2またはNR12を表し、ここで、R12はH;C1~8-アルキルまたはS=O2-C1~8-アルキルを表し、ここで、C1~8-アルキルは、それぞれ飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、NH2、NH-C1~4-アルキルおよびNC1~4-アルキル2から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得;oは、0または1を表し、R11aおよびR11bは、それぞれ相互に独立してH;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;OH;OCF3;NH2;C1~4-アルキル、O-C1~4-アルキル、NH-C1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2を表しここで、C1~4-アルキルは、それぞれ飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、O-C1~4-アルキル、OHおよびOCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得る;但し、R11aおよびR11bが同じ炭素原子上に結合している場合、置換基R11aおよびR11bの一方だけがOH、OCF3、NH2、O-C1~4-アルキル、NH-C1~4-アルキルまたはNC1~4-アルキル2を表すことができ;mは、0、1、2、3または4を表し;Zは、飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、=O、O-C1~4-アルキル、OCF3、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3およびS=O2OHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~4-アルキル;それぞれ飽和または不飽和、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3、S=O2OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC3~10-シクロアルキル1またはヘテロシクリル1ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3およびS=O2OHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得る;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、OHで一もしくは二置換されたC1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3、S=O2OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたアリールまたはヘテロアリールここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~8-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3およびS=O2OHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得るを表す]。m≠0の場合、基R11aおよびR11bは、前述の条件を考慮して、同じ炭素原子上および異なる炭素原子上にあり得、それぞれ相互に独立してH;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;OH;OCF3;NH2;C1~4-アルキル、O-C1~4-アルキル、NH-C1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2を表し、ここで、C1~4-アルキルは、それぞれ飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、O-C1~4-アルキル、OHおよびOCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得る。好ましくは基R1は、部分構造T1を表す[式中、Yは、C=O、O、S、S=O2またはNR12を表し、ここで、R12は、H;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;tert-ブチル;S=O2-メチル;またはS=O2-エチルを表し;oは、0または1を表し;R11aおよびR11bは、それぞれ相互に独立してH;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;tert-ブチル;CH2CF3;OH;O-メチル;O-エチル;O-CH22-O-CH3;O-CH22-OH;OCF3;NH2;NH-メチル;Nメチル2;NH-エチル;Nエチル2;またはNメチルエチルを表し;但し、R11aおよびR11bが同じ炭素原子に結合している場合、置換基R11aおよびR11bの一方だけがOH;OCF3;O-メチル;O-エチル;O-CH22-O-CH3;O-CH22-OH;NH2;NH-メチル;Nメチル2;NH-エチル;Nエチル2;またはNメチルエチルを表すことができ;mは、0、1または2を表し;Zは、飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=O、O-C1~4-アルキル、OCF3、C=O-OHおよびCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~4-アルキル;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~8-アルキル、SCF3、OHで一もしくは二置換されたC1~4-アルキル、ベンジルおよびフェニルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたフェニル、ナフチル、フリル、ピリジルまたはチエニルここで、ベンジルおよびフェニルは、それぞれ非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキルおよびSCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得る;それぞれ飽和または不飽和、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、CF3、ベンジル、フェニルおよびピリジルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC3~10-シクロアルキル1またはヘテロシクリル1ここで、ベンジル、フェニルおよびピリジルは、それぞれ非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキルおよびSCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得るを表す]。m≠0の場合、基R11aおよびR11bは、前述の条件を考慮して、同じ炭素原子上および異なる炭素原子上にあり得、それぞれ相互に独立してH;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;tert-ブチル;CH2CF3;OH;O-メチル;O-エチル;O-CH22-O-CH3;O-CH22-OH;OCF3;NH2;NH-メチル;Nメチル2;NH-エチル;Nエチル2;またはNメチルエチルを表す。特に好ましくは、基R1は、部分構造T1を表す[式中、Yは、C=O、O、S、S=O2またはNR12を表し、ここで、R12は、H;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;tert-ブチル;S=O2-メチル;またはS=O2-エチルを表し;oは、0または1を表し;R11aおよびR11bは、それぞれ相互に独立してH;F;Cl;Br;I;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;tert-ブチル;OH;O-メチル;O-エチルを表し;但し、R11aおよびR11bが同じ炭素原子上に結合している場合、置換基R11aおよびR11bの一方だけがOH;O-メチル;O-エチルを表すことができ;mは、0、1または2を表し;Zは、飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、およびCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~4-アルキル;飽和または不飽和、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、CF3、ベンジルおよびフェニルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC3~10-シクロアルキル1ここで、ベンジルおよびフェニルは、それぞれ非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、CF3、およびSCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得る;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、CF3、ベンジルおよびフェニルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたモルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、4-メチルピペラジニル、ピペラジニルここで、ベンジルおよびフェニルは、それぞれ非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、CF3およびSCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得る;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、CF3、SH、S-C1~4-アルキル、OHで一もしくは二置換されたC1~4-アルキル、SCF3、ベンジルおよびフェニルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたフェニル、ナフチル、ピリジルまたはチエニルここで、ベンジルおよびフェニルは、それぞれ非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、CF3およびSCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得るを表す]。m≠0の場合、基R11aおよびR11bは、前述の条件を考慮して、同じ炭素原子上および異なる炭素原子上にあり得、それぞれ相互に独立してH;F;Cl;Br;I;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;tert-ブチル;OH;O-メチル;O-エチルを表す。ことのほか好ましくは、基R1は、部分構造T1を表す[式中Yは、C=O、O、S、S=O2またはNR12を表し、好ましくはC=OまたはS=O2を表し、ここで、R12は、H;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;tert-ブチル;S=O2-メチルを表し;oは、0または1を表し;R11aおよびR11bは、それぞれ相互に独立してH;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;tert-ブチルを表し;mは、0、1または2を表し;Zは、飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、O-C1~4-アルキルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~4-アルキル;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、O-C1~4-アルキルおよびC1~4-アルキルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換された、飽和もしくは不飽和C3~10-シクロアルキル1、モルホリニル、ピペリジニル、4-メチルピペラジニル、ピペラジニル;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、OHで一もしくは二置換されたC1~4-アルキル、CF3、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたフェニルまたはピリジルを表す]。m≠0の場合、基R11aおよびR11bは、同じ炭素原子上および異なる炭素原子上でそれぞれ相互に独立してH;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;tert-ブチルを表すことができる。特に好ましくは、R1は、部分構造T1-1を表す[式中、R11aおよびR11bは、それぞれ相互に独立してH;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;tert-ブチルを表し;mは、0、1または2を表し;Zは、飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、O-C1~4-アルキルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~4-アルキル;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、O-C1~4-アルキルおよびC1~4-アルキルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換された、飽和もしくは不飽和C3~10-シクロアルキル1、モルホリニル、ピペリジニル、4-メチルピペラジニル、ピペラジニル;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、OHで一もしくは二置換されたC1~4-アルキル、CF3、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたフェニルまたはピリジルを表す]。m≠0の場合、基R11aおよびR11bは、同じ炭素原子上および異なる炭素原子上で、それぞれ相互に独立してH;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;tert-ブチルを表すことができる。一般式Iで示される本発明の化合物の他の好ましい一実施形態では、基R2は、H;F;Cl;Br;I;CN;NO2;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;OH;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;SH;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;飽和もしくは不飽和、分岐もしくは非分岐、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、=O、O-C1~4-アルキル、OCF3、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3S=O2OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~10-アルキルここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3およびS=O2OHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得る;それぞれ飽和もしくは不飽和、非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=O、C1~4-アルキル、O-C1~4-アルキル、OCF3、C=O-OHおよびCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC3~10-シクロアルキルまたはヘテロシクリル;または、それぞれ飽和もしくは不飽和、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=O、C1~4-アルキル、O-C1~4-アルキル、OCF3、C=O-OHおよびCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換された、C1~8-アルキルで架橋されたC3~10-シクロアルキルまたはヘテロシクリルここで、アルキル鎖は、それぞれ分岐もしくは非分岐、飽和もしくは不飽和、非置換、それぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=OおよびO-C1~4-アルキルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得る;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~8-アルキル、SCF3、S=O2OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたアリールまたはヘテロアリールここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~8-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3およびS=O2OHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得る;またはそれぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~8-アルキル、SCF3、S=O2OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換された、C1~8-アルキルで架橋されたアリールまたはヘテロアリールここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~8-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3およびS=O2OHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得、ここで、アルキル鎖は、それぞれ分岐もしくは非分岐、飽和もしくは不飽和、非置換、それぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=OおよびO-C1~4-アルキルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得るを表す。好ましくは、基R2は、H;F;Cl;Br;I;CN;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;OH;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;SH;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;飽和もしくは不飽和、分岐もしくは非分岐、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、=O、O-C1~4-アルキル、OCF3、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~10-アルキル;飽和もしくは不飽和、非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=O、C1~4-アルキル、O-C1~4-アルキル、OCF3およびCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC3~10-シクロアルキル;または飽和もしくは不飽和、非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=O、C1~4-アルキル、O-C1~4-アルキル、OCF3およびCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換された、C1~8-アルキルで架橋されたC3~10-シクロアルキルここで、アルキル鎖は、それぞれ分岐もしくは非分岐、飽和もしくは不飽和、非置換であり得る;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~8-アルキル、SCF3、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたアリールまたはヘテロアリールここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O-C1~8-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3およびS=O2OHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得る;またはそれぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~8-アルキル、SCF3、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換された、C1~8-アルキルで架橋されたアリールまたはヘテロアリールここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O-C1~8-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3およびS=O2OHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得、ここで、アルキル鎖は、それぞれ分岐もしくは非分岐、飽和もしくは不飽和、非置換であり得るを表す。特に好ましくは、R2は、H;F;Cl;Br;I;CN;飽和もしくは不飽和、分岐もしくは非分岐、非置換または相互に独立してF、Cl、Br、IおよびOHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~10-アルキル;飽和もしくは不飽和で非置換のC3~10-シクロアルキル;または飽和もしくは不飽和の、C1~4-アルキルで架橋された非置換のC3~10-シクロアルキルここで、アルキル鎖は、分岐もしくは非分岐、飽和もしくは不飽和、非置換であり得る;またはそれぞれ非置換または相互に独立してC1~4-アルキル、O-C1~4-アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SHおよびSCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたフェニル、ピリジル、チエニル;またはそれぞれ非置換または相互に独立してC1~4-アルキル、O-C1~4-アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SHおよびSCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換された、C1~4-アルキルで架橋されたフェニル、ピリジルまたはチエニルここで、アルキル鎖は、分岐もしくは非分岐、飽和もしくは不飽和、非置換であり得るを表す。ことのほか好ましくは、置換基R2は、H;F;Cl;Br;I;CN;シクロプロピル;シクロブチル;飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換または相互に独立してF、Cl、Brから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~10-アルキル;非置換または相互に独立してC1~4-アルキル、O-C1~4-アルキル、F、Cl、Br、I、CF3およびOCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたフェニルから成る群から選択される。とりわけ好ましくは、置換基R2は、H;F;Cl;Br;I;CF3;CN;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;tert-ブチル;シクロプロピル;シクロブチル;非置換または相互に独立してC1~4-アルキル、O-C1~4-アルキル、F、Cl、Br、I、CF3およびOCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたフェニルを表す。一般式Iで示される本発明の化合物の特に好ましい一実施形態では、基R2≠Hである。とりわけ特に好ましくは、R2は、tert-ブチルまたはCF3を表す。一般式Iで示される本発明の化合物の他の好ましい一実施形態では、Xは、CR3またはNを、好ましくはCR3を表し、ここで、R3は、H;飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換、それぞれ相互に独立してF、Cl、Br、IおよびOHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~10-アルキルを表す。好ましくは、Xは、CR3またはNを、好ましくはCR3を表し、ここで、R3は、H;飽和もしくは不飽和、分岐もしくは非分岐、非置換のC1~10-アルキル;またはCF3を表す。特に好ましくは、Xは、CR3またはNを、好ましくはCR3を表し、ここで、R3は、H;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;tert-ブチル;またはCF3を表す。ことのほか好ましくは、Xは、CR3またはNを、好ましくはCR3を表し、ここで、R3はHを表す。一般式Iで示される本発明の化合物の他の好ましい一実施形態では、pは、1または2、好ましくは1を表す。一般式Iで示される本発明の化合物の他の好ましい一実施形態では、基R4は、H;飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br;I、OHおよびO-C1~4-アルキルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~10-アルキルを;好ましくはHを表す。好ましくは、基R4は、H;または飽和もしくは不飽和、分岐もしくは非分岐、非置換のC1~10-アルキルを;さらになお好ましくはHを表す。特に好ましくは、基R4は、H;メチル;エチル;n-プロピル;またはイソプロピルを;とりわけHを表す。ことのほか好ましくは、基R4は、Hを表す。一般式Iで示される本発明の化合物の他の好ましい一実施形態では、基R5、R6およびR8は、それぞれ相互に独立してH;OH;飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換またはそれぞれ相互に独立してO-C1~4-アルキル、F、Cl、Br、IおよびOHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~10-アルキルを表す。好ましくは、基R5、R6およびR8は、それぞれ相互に独立してH;飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換のC1~10-アルキルを意味する。特に好ましくは、基R5、R6およびR8は、それぞれ相互に独立してHを表す。一般式Iで示される本発明の化合物の他の好ましい一実施形態では、基R7aは、部分構造T2を表す[式中、Vは、C=O、C=ONH、C=O-NC1~10-アルキル、またはS=O2を表すか、あるいはTがCHを表す場合、Vは、NH、NC1~10-アルキルまたはNH-S=O2を意味し、rは、0または1を、好ましくは0を表し;R13aおよびR13bは、それぞれ相互に独立してH;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;OH;OCF3;NH2;それぞれ飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、O-C1~4-アルキル、OHおよびOCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~4-アルキル、O-C1~4-アルキル、NH-C1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2を表し;但し、R13aおよびR13bが同じ炭素原子上に結合している場合、置換基R13aおよびR13bの一方だけがOH;OCF3;NH2;O-C1~4-アルキル、NH-C1~4-アルキルまたはNC1~4-アルキル2を表すことができ;sは、0、1、2、3または4を表し;Uは、飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、=O、O-C1~4-アルキル、OCF3、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3およびS=O2OHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~4-アルキル;それぞれ飽和または不飽和、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3、S=O2OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC3~10-シクロアルキルまたはヘテロシクリルここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3およびS=O2OHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得る;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、OHで一もしくは二置換されたC1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3、S=O2OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたアリールまたはヘテロアリールここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~8-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、C=O-OH、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3およびS=O2OHから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得るを表すか、あるいはパラメーターrまたはsの少なくとも一方が≠0の場合、UはHを表す]。s≠0の場合、基R13aおよびR13bは、前述の条件を考慮して、同じ炭素原子上および異なる炭素原子上でそれぞれ相互に独立してH;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;OH;OCF3;NH2;C1~4-アルキル、O-C1~4-アルキル、NH-C1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2を表すことができるここで、C1~4-アルキルは、それぞれ飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、O-C1~4-アルキル、OHおよびOCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得る。好ましくは、基R7aは、部分構造T2を表す[式中、Vは、C=OまたはS=O2を表し、rは、0または1を表し、好ましくは0を表し;R13aおよびR13bは、それぞれ相互に独立してH;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;tert-ブチル;CH2CF3;OH;O-メチル;O-エチル;O-CH22-O-CH3;O-CH22-OH;OCF3;NH2;NH-メチル;Nメチル2;NH-エチル;Nエチル2;またはNメチルエチルを表し;但し、R13aおよびR13bが同じ炭素原子上に結合している場合、置換基R11aおよびR11bの一方だけがOH;OCF3;O-メチル;O-エチル;O-CH22-O-CH3;O-CH22-OH;NH2;NH-メチル;Nメチル2;NH-エチル;Nエチル2;またはNメチルエチルを表すことができ;sは、0、1、2、3または4を表し;好ましくは0、1または2を表し;Uは、飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、=O、O-C1~4-アルキル、OCF3、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキルおよびSCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~4-アルキル;それぞれ飽和または不飽和、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3、ベンジルおよびフェニルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC3~10-シクロアルキルまたはヘテロシクリルここで、ベンジルおよびフェニルは、それぞれ非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得る;ならびにそれぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、OHで一もしくは二置換されたC1~4-アルキル、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたフェニル、ピリジルおよびチエニルここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルは、それぞれ非置換または相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~8-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキルおよびSCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換され得るを表すか、あるいはパラメーターrまたはsの少なくとも一方が≠0の場合、UはHを表す]。s≠0の場合、基R13aおよびR13bは、前述の条件を考慮して、同じ炭素原子上および異なる炭素原子上でそれぞれ相互に独立してH;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;tert-ブチル;CH2CF3;OH;O-メチル;O-エチル;O-CH22-O-CH3;O-CH22-OH;OCF3;NH2;NH-メチル;Nメチル2;NH-エチル;Nエチル2;またはNメチルエチルを表すことができる。特に好ましくは基R7aは、部分構造T2を表す[式中、Vは、C=OまたはS=O2を表し、rは、0または1を表し、好ましくは0を表し;R13aおよびR13bは、それぞれ相互に独立してH;F;Cl;Br;I;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;tert-ブチル;OH;O-メチル;O-エチルを表し;但し、R13aおよびR13bが同じ炭素原子に結合している場合、置換基R11aおよびR11bの一方だけがOH;O-メチル;O-エチルを表すことができ;sは、0、1、2、3または4を表し;好ましくは0、1または2を表し;Uは、飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、およびCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~4-アルキル;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキル、SCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換された、飽和もしくは不飽和C3~10-シクロアルキル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、4-メチルピペラジニル、ピペラジニル;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、OHで一もしくは二置換されたC1~4-アルキル、CF3、NH2、NHC1~4-アルキル、NC1~4-アルキル2、SH、S-C1~4-アルキルおよびSCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたフェニル、ピリジルまたはチエニルを表すか、あるいはパラメーターrまたはsの少なくとも一方が≠0の場合、UはHを表す]。s≠0の場合、基R13aおよびR13bは、前述の条件を考慮して、同じ炭素原子上および異なる炭素原子上でそれぞれ相互に独立してH;F;Cl;Br;I;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;tert-ブチル;OH;O-メチル;O-エチルを表すことができる。ことのほか好ましくは、基R7aは、部分構造T2を表す[式中、Vは、C=OまたはS=O2を表し、rは、0または1を表し、好ましくは0を表し;R13aおよびR13bは、それぞれ相互に独立してH;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;tert-ブチルを表し;sは、0、1、2、3または4を表し;好ましくは0、1または2を表し;Uは、飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、およびCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~4-アルキル;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、CF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換された、飽和もしくは不飽和C3~10-シクロアルキル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、4-メチルピペラジニル、ピペラジニル;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、OHで一もしくは二置換されたC1~4-アルキル、CF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたフェニル、ピリジルまたはチエニルを表すか、あるいはパラメーターrまたはsの少なくとも一方が≠0の場合、UはHを表す]。s≠0の場合、基R13aおよびR13bは、前述の条件を考慮して、同じ炭素原子上および異なる炭素原子上でそれぞれ相互に独立してH;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;tert-ブチルを表すことができる。とりわけ好ましくは、R7aは部分構造T2を表す[式中、Vは、C=OまたはS=O2を表し、rは、0または1を表し、R13aおよびR13bは、それぞれ相互に独立してH;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;tert-ブチルを表し;sは、0、1、2、3または4を表し;好ましくは0、1または2を表し;Uは、飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、およびCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~4-アルキル;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、CF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換された、飽和もしくは不飽和C3~10-シクロアルキル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、4-メチルピペラジニル、ピペラジニル;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、CF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたフェニル、ピリジルまたはチエニルを表すか;あるいはパラメーターrまたはsの少なくとも一方が≠0の場合、UはHを表す]。s≠0の場合、基R13aおよびR13bは、前述の条件を考慮して、同じ炭素原子上および異なる炭素原子上でそれぞれ相互に独立してH;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;tert-ブチルを表すことができる。さらに他の好ましい一実施形態では、基R7bは、H;F;Cl;Br;またはOHを表す。他の好ましい一実施形態では、基R7bは、H;またはOHを表す。他の好ましい一実施形態では、基R7bは、H;F;またはOHを表す。特に好ましい一実施形態では、基R7bは、Hを表す。さらに別の特に好ましい一実施形態では、一般式Iで示される本発明の化合物は、一般式Ieを有する{式中、Xは、CR3またはNを表し、好ましくはCR3を表し;ここで、R3は、H;または飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換のC1~10-アルキルを表し;Aは、N、CまたはCHを意味し;Tは、N、CまたはCR7bを表し、ここで、R7bは、H;F;Cl;Br;I;またはOHを表し;記号は、非芳香環taが、場合により少なくとも1個、好ましくはまさしく1個の不飽和結合を有してもよいことを意味し、但し、AがNを表す場合、Aは不飽和結合の一部ではなく、および但し、TがNを表す場合、Tは不飽和結合の一部ではなく、R1は、部分構造T1-1を表し[式中、R11aおよびR11bは、それぞれ相互に独立してH;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;tert-ブチルを表し;mは、0、1または2を表し;Zは、飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、およびO-C1~4-アルキルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~4-アルキル;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、O-C1~4-アルキルおよびC1~4-アルキルから成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換された、飽和もしくは不飽和C3~10-シクロアルキル1、モルホリニル、ピペリジニル、4-メチルピペラジニル、ピペラジニル;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、OHで一もしくは二置換されたC1~4-アルキル、CF3、SH、S-C1~4-アルキル、およびSCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたフェニルまたはピリジルを表す];R2は、H;F;Cl;Br;I;CF3;CN;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;tert-ブチル;シクロプロピル;シクロブチル;非置換または相互に独立してC1~4-アルキル、O-C1~4-アルキル、F、Cl、Br、I、CF3およびOCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたフェニルを表し;R4は、H;メチル;エチル;n-プロピル;またはイソプロピルを表し;好ましくはHを表し;R5、R6およびR8は、それぞれ相互に独立してH;飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換のC1~10-アルキルを意味し;R7aは、部分構造T2を表す[式中、Vは、C=OまたはS=O2を表し、rは、0または1を表し、R13aおよびR13bは、それぞれ相互に独立してH;メチル;エチル;n-プロピル;イソプロピル;n-ブチル;sec-ブチル;tert-ブチルを表し;sは、0、1、2、3または4を表し;好ましくは0、1または2を表し;Uは、飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、およびCF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたC1~4-アルキル;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、CF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換された、飽和もしくは不飽和C3~10-シクロアルキル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、4-メチルピペラジニル、ピペラジニル;それぞれ非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O-C1~4-アルキル、OCF3、C1~4-アルキル、CF3から成る群から選択される1個もしくは複数の置換基でモノ置換もしくはポリ置換されたフェニル、ピリジルまたはチエニルを表すか、あるいはパラメーターrまたはsの少なくとも一方が≠0の場合、UはHを表す]}。それぞれ遊離化合物;ラセミ体;鏡像異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体もしくはジアステレオマーまたは個別の鏡像異性体もしくはジアステレオマーの混合物の形態;あるいは生理学的に許容される酸または塩基の塩の形態;あるいは溶媒和物の形態の、群1N-3-tert-ブチル-1-3-クロルフェニル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-3-トリフルオルメチルピリジン-2-イルピペラジン-1-カルボキサミド;2N-3-tert-ブチル-1-3-クロルフェニル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-3-クロルピリジン-2-イルピペラジン-1-カルボキサミド;3N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-3-クロルピリジン-2-イルピペラジン-1-カルボキサミド;4N-1-4-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-3-クロルピリジン-2-イルピペラジン-1-カルボキサミド;5N-3-tert-ブチル-1-3-クロルフェニル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-2-フルオルフェニルピペラジン-1-カルボキサミド;6N-3-tert-ブチル-1-3-クロル-4-フルオルフェニル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-3-クロルピリジン-2-イルピペラジン-1-カルボキサミド;7N-3-tert-ブチル-1-ピリジン-2-イル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-3-クロルピリジン-2-イルピペラジン-1-カルボキサミド;84-3-クロルピリジン-2-イル-N-1-m-トリル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチルピペラジン-1-カルボキサミド;9N-1-3-クロルフェニル-4-メチル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-3-クロルピリジン-2-イルピペラジン-1-カルボキサミド;10N-1-3-クロルフェニル-3-シクロプロピル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-3-クロルピリジン-2-イルピペラジン-1-カルボキサミド;114-3-クロルピリジン-2-イル-N-1-4-メトキシベンジル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチルピペラジン-1-カルボキサミド;124-3-クロルピリジン-2-イル-N-1-ペンチル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチルピペラジン-1-カルボキサミド;134-3-クロルピリジン-2-イル-N-1-テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチルピペラジン-1-カルボキサミド;14N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-メチルピペラジン-1-カルボキサミド;15N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-エチルピペラジン-1-カルボキサミド;164-tert-ブチル-N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチルピペラジン-1-カルボキサミド;17N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-シクロヘキシルピペラジン-1-カルボキサミド;18N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-チオフェン-2-イルピペラジン-1-カルボキサミド;19N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-フェニルピペラジン-1-カルボキサミド;204-ベンジル-N-3-tert-ブチル-1-3-クロルフェニル-1H-ピラゾール-5-イルメチルピペラジン-1-カルボキサミド;21N-3-tert-ブチル-1-3-クロルフェニル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-1-フェニルエチルピペラジン-1-カルボキサミド;22N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-1-4-フルオルフェニルエチルピペラジン-1-カルボキサミド;23N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-メチルスルホニルピペラジン-1-カルボキサミド;244-アセチル-N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチルピペラジン-1-カルボキサミド;254-ベンゾイル-N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチルピペラジン-1-カルボキサミド;26N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-フェニルピペリジン-1-カルボキサミド;27N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-2-メトキシフェニルピペリジン-1-カルボキサミド;28N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-2,4-ジフルオルフェニルピペリジン-1-カルボキサミド;29N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-ヒドロキシ-4-フェニルピペリジン-1-カルボキサミド;30N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-1-メチルピペリジン-4-カルボキサミド;311-アセチル-N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチルピペリジン-4-カルボキサミド;321-ベンゾイル-N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチルピペリジン-4-カルボキサミド;33N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-イソプロピルシクロヘキサンカルボキサミド;34N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-4-フルオルフェニル-5,6-ジヒドロピリジン-12H-カルボキサミド;35N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-ヒドロキシシクロヘキサ-1-エンカルボキサミド;36N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-1-エチル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-カルボキサミド;37N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-1-4-フルオルフェニルスルホニル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-カルボキサミド;38N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-エチルシクロヘキサ-3-エンカルボキサミド;39S-4-3-クロル-5-1,2-ジヒドロキシエチルピリジン-2-イル-N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチルピペラジン-1-カルボキサミド;40S-4-3-クロル-5-1,2-ジヒドロキシエチルピリジン-2-イル-N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-5,6-ジヒドロピリジン-12H-カルボキサミド;41S-4-3-クロル-5-1,2-ジヒドロキシエチルピリジン-2-イル-N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-フルオルピペリジン-1-カルボキサミド;42N-1-3-クロルフェニル-3-トリフルオルメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-1-3-クロルピリジン-2-イル-1,2,3,6-テトラヒドロピリジン-4-カルボキサミド;43N-3-tert-ブチル-1-3-クロルフェニル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルメチル-4-3-クロルピリジン-2-イルピペラジン-1-カルボキサミド;44N-3-tert-ブチル-1-3-クロルフェニル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルメチル-4-1-4-フルオルフェニルエチルピペラジン-1-カルボキサミド;454-1-4-フルオルフェニルエチル-N-1-ヘキシル-3-トリフルオルメチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルメチルピペラジン-1-カルボキサミドからの化合物がとりわけ好ましい。それぞれ遊離化合物;ラセミ体;鏡像異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体もしくはジアステレオマーまたは個別の鏡像異性体もしくはジアステレオマーの混合物の形態;あるいは生理学的に許容される酸または塩基の塩の形態の、前述の化合物1~45および46N-1-3-クロロフェニル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-2-フルオロフェニルピペラジン-1-カルボキサミド;47N-1-3-クロロフェニル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-4-フルオロフェニルピペラジン-1-カルボキサミド;48N-1-3-クロロフェニル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-2-メトキシフェニルピペラジン-1-カルボキサミド;49N-1-3-クロロフェニル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-3-メトキシフェニルピペラジン-1-カルボキサミド;50N-1-3-クロロフェニル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-4-メトキシフェニルピペラジン-1-カルボキサミド;514-2-クロロフェニル-N-1-3-クロロフェニル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチルピペラジン-1-カルボキサミド;52N-3-tert-ブチル-1-3-クロロフェニル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-3-クロロフェニルピペラジン-1-カルボキサミド;53N-3-tert-ブチル-1-3-クロロフェニル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-4-クロロフェニルピペラジン-1-カルボキサミド;544-4-クロロフェニル-N-1-3-クロロフェニル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチルピペラジン-1-カルボキサミド;55N-3-tert-ブチル-1-3-クロロフェニル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-3-トリフルオロメチルピリジン-2-イルピペラジン-1-カルボキサミド;および56N-1-3-クロロフェニル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチル-4-3-トリフルオロメチルピリジン-2-イルピペラジン-1-カルボキサミドから成る群から選択される化合物もとりわけ好ましい。そのうえ、ヒトVR1遺伝子をトランスフェクションされたCHOK1細胞を用いたFLIPRアッセイにおいて、100nMの濃度で存在するカプサイシンを、2000nM未満、好ましくは1000nM未満、特に好ましくは300nM未満、ことのほか好ましくは100nM未満、そのうえさらに好ましくは75nM未満、さらにまた好ましくは50nM未満、最も好ましくは10nM未満の濃度で50置き換わるように作用する、一般式Iで示される本発明の化合物が好ましい場合がある。その際、FLIPRアッセイにおいてCa2の流入は、Ca2感受性色素Fluo-4型、MolecularProbesEuropeBV、ライデン、オランダを用いて蛍光イメージングプレートリーダFLIPR、MolecularDevices、サニーベール、USAで下記のように定量される。本発明のさらに別の一対象は、前述の一般式Iで示される化合物の製造方法であって、一般式II[式中、X、R1、R2、R4およびnは、前述の意味の一つを有する]の少なくとも1種の化合物を、反応媒質中で、場合により少なくとも1種の適切なカップリング試薬の存在下で、場合により少なくとも1種の塩基の存在下で、一般式IIIまたはIV[式中、Halはハロゲンを、好ましくはClまたはBrを表し、R5、R6、R7a、R8、pおよびTは、前述の意味の一つを有し、AはCHまたはCを表す]と、反応媒質中で、場合により少なくとも1種の適切なカップリング試薬の存在下で、場合により少なくとも1種の塩基の存在下で反応させて、一般式I[式中、X、R1、R2、R4、R5、R6、R7a、R8、n、p、およびTは、前述の意味の一つを有し、AはCHまたはCを表す]で示される化合物を生じさせるか;あるいは一般式II[式中、X、R1、R2、R4およびnは、前述の意味の一つを有する]で示される少なくとも1種の化合物を反応させて、一般式V[式中、X、R1、R2、R4、およびnは、前述の意味の一つを有する]で示される化合物を、反応媒質中で、クロロギ酸フェニルの存在下で、場合により少なくとも1種の塩基および/または1種のカップリング試薬の存在下で生じさせ、これを場合により精製および/または単離し、一般式Vで示される化合物を、一般式VI[式中、R5、R6、R7a、R8、pおよびTは、前述の意味の一つを有し、AはNを表す]で示される化合物と、反応媒質中で、場合により少なくとも1種の適切なカップリング試薬の存在下で、場合により少なくとも1種の塩基の存在下で反応させて、一般式I[式中、X、R1、R2、R4、R5、R6、R7a、R8、n、p、およびTは、前述の意味の一つを有し、AはNを表す]で示される化合物を生じさせる製造方法である。前述の一般式Iで示される化合物を生じさせる、前述の一般式IIまたはVIで示される化合物と、前述の一般式IIIで示されるカルボン酸との反応は、好ましくはジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、アセトニトリル、メタノール、エタノール、1,2-ジクロロエタン、ジメチルホルムアミド、ジクロロメタンおよび対応する混合物から成る群から選択される反応媒質中で、場合により少なくとも1種のカップリング試薬、好ましくは1-ベンゾトリアゾリルオキシ-トリス-ジメチルアミノ-ホスホニウムヘキサフルオロホスフェートBOP、ジシクロヘキシルカルボジイミドDCC、N’-3-ジメチルアミノプロピル-N-エチルカルボジイミドEDCI、ジイソプロピルカルボジイミド、1,1’-カルボニル-ジイミダゾールCDI、N-[ジメチアミノDimethyamino-1H-1,2,3-トリアゾロ[4,5-b]ピリジノ-1-イルメチレン]-N-メチルメタンアミニウムヘキサフルオロホスフェートN-オキシドHATU、O-ベンゾトリアゾール-1-イル-N,N,N’,N’-テトラメチルウロニオムtetramethyluroniomヘキサフルオロホスフェートHBTU、O-ベンゾトリアゾール-1-イル-N,N,N’,N’-テトラメチルウロニウム-テトラフルオロボレートTBTU、N-ヒドロキシベンゾトリアゾールHOBtおよび1-ヒドロキシ-7-アザベンゾトリアゾールHOAtから成る群から選択されるカップリング試薬の存在下で、場合により少なくとも1種の有機塩基、好ましくはトリエチルアミン、ピリジン、ジメチルアミノピリジン、N-メチルモルホリンおよびジイソプロピルエチルアミンから成る群から選択される有機塩基の存在下で、好ましくは-70°C~100°Cの温度で行われる。あるいは、前述の一般式Iで示される化合物を生じさせる、前述の一般式IIまたはVIで示される化合物と、前述の一般式IVで示されるカルボン酸誘導体[式中、Halは脱離基としてのハロゲンを、好ましくは塩素原子または臭素原子を表す]との反応は、好ましくはジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、アセトニトリル、メタノール、エタノール、ジメチルホルムアミド、ジクロロメタンおよび対応する混合物から成る群から選択される反応媒質中で、場合により有機塩基または無機塩基、好ましくはトリエチルアミン、ジメチルアミノピリジン、ピリジンおよびジイソプロピルアミンから成る群から選択される有機塩基または無機塩基の存在下で、-70°C~100°Cの温度で行われる。前述の式II、III、IV、VおよびVIで示される化合物は、それぞれ市販されており、かつ/または当業者に公知の通常の方法にしたがっても製造することができる。前記反応は、それぞれ、例えば圧力または成分を添加する順序に関して当業者に周知の通常の条件下で実施することができる。場合により当業者は簡単な予備試験によってそれぞれの条件下で最適なプロセスを見つけ出すことができる。前記反応にしたがって得られた中間生成物および最終生成物は、それぞれ、所望によりおよび/または必要に応じて当業者に公知の通常の方法にしたがって精製および/または単離することができる。適切な精製方法は、例えば抽出法およびカラムクロマトグラフィーまたは分取クロマトグラフィーのようなクロマトグラフィー法である。前述の工程段階の全てならびに中間生成物または最終生成物の各精製および/または単離も、部分的にまたは完全に不活性ガス雰囲気下で、好ましくは窒素雰囲気下で行ってもよい。前述の一般式Iで示される本発明の置換された化合物および対応する立体異性体は、その遊離塩基、その遊離酸の形態で単離することも、対応する塩、とりわけ生理学的に許容される塩の形態で単離することもできる。前述の一般式Iで示される本発明の各置換された化合物および対応する立体異性体の遊離塩基は、例えば、無機酸または有機酸との、好ましくは塩酸、臭化水素酸、硫酸、メタンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸、炭酸、ギ酸、酢酸、シュウ酸、コハク酸、酒石酸、マンデル酸、フマル酸、マレイン酸、乳酸、クエン酸、グルタミン酸、サッカリン酸、モノメチルセバシン酸、5-オキソプロリン、ヘキサン-1-スルホン酸、ニコチン酸、2、3または4-アミノ安息香酸、2,4,6-トリメチル安息香酸、α-リポ酸、アセチルグリシン、馬尿酸、リン酸および/またはアスパラギン酸との反応により、対応する塩に、好ましくは生理学的に許容される塩に変換することができる。前述の一般式Iで示される各置換された化合物および対応する立体異性体の遊離塩基も同様に、例えばサッカリン、チクロまたはアセスルファームなどの人工甘味料Zuckerersatzstoffの遊離酸または塩を用いて対応する生理学的に許容される塩に変換することができる。したがって、前述の一般式Iで示される置換された化合物および対応する立体異性体の遊離酸は、適切な塩基との反応により、対応する生理学的に許容される塩に変換することができる。例としては、アルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩またはアンモニウム塩[NHxR4-x]式中、x=0、1、2、3または4であり、Rは分岐または非分岐C1~4-アルキル-基を表すが挙げられる。前述の一般式Iで示される本発明の置換された化合物および対応する立体異性体は、場合により、対応する酸、対応する塩基またはこれらの化合物の塩と同様に、当業者に公知の通常の方法にしたがって、その溶媒和物の形態で、好ましくはその水和物の形態で得ることもできる。前述の一般式Iで示される本発明の置換された化合物が、その製造後に、その立体異性体の混合物の形態で、好ましくはそのラセミ体または他の様々な鏡像異性体および/もしくはジアステレオマーの混合物の形態で得られる場合、これらを、当業者に公知の通常の方法にしたがって分離し、場合により単離してもよい。例としては、クロマトグラフィー分離法、特に、常圧または高圧下での液体クロマトグラフィー法、好ましくはMPLC法およびHPLC法、ならびに分別結晶法が挙げられる。その際、とりわけ個別の鏡像異性体を、例えば生成したジアステレオマー塩をキラル固定相HPLCにより、またはキラル酸、例えば-酒石酸、--酒石酸または-10-カンファースルホン酸を用いた結晶化により相互に分離することができる。前述の一般式Iで示される本発明の置換された化合物および対応する立体異性体、ならびにそれぞれ対応する酸、塩基、塩および溶媒和物は、毒性学的に問題がなく、したがって、医薬中の薬学的有効成分として適している。したがって、本発明のさらに別の対象は、それぞれ場合により純粋な立体異性体、とりわけ鏡像異性体もしくはジアステレオマー、そのラセミ体の形態の、または所望の混合比率の立体異性体、とりわけ鏡像異性体および/もしくはジアステレオマーの混合物の形態の、またはそれぞれ対応する塩の形態の、またはそれぞれ対応する溶媒和物の形態の、前述の一般式Iで示される少なくとも1種の本発明の化合物と、場合により1種または複数の薬学的に許容される補助剤とを含有する医薬である。本発明の医薬は、とりわけバニロイド受容体1VR1/TRPV1の調節に、好ましくはバニロイド受容体1VR1/TRPV1の抑制に、および/またはバニロイド受容体1VR1/TRPV1の刺激に適しており、すなわち本発明の医薬は、作動作用または拮抗作用を有する。同様に、本発明の医薬は、好ましくは、少なくとも部分的にバニロイド受容体1が介在する障害または疾患の予防および/または治療に適している。本発明の医薬は、成人および乳幼児を含む小児への投与に適している。本発明の医薬は、液体、半固体または固体の剤形として、例えば、注射液剤、ドロップ剤、液剤、シロップ剤、スプレー剤、懸濁剤、錠剤、貼付剤、カプセル剤、プラスター剤、坐剤、軟膏剤、クリーム剤、ローション剤、ゲル剤、乳剤、エアゾール剤の形態であっても、または多粒子multipartikulaerの形態、例えば、ペレット剤もしくは顆粒剤の形態であってもよく、場合により錠剤に打錠されても、カプセルに充填されても、または液体中に懸濁された状態で存在してもよく、そのようなものとして投与されてもよい。場合によりその純粋な立体異性体の一つ、とりわけ鏡像異性体もしくはジアステレオマーの一つ、そのラセミ体の形態の、または所望の混合比率の立体異性体、とりわけ鏡像異性体もしくはジアステレオマーの混合物の形態の、または場合により、対応する塩の形態の、またはそれぞれ対応する溶媒和物の形態の、前述の一般式Iで示される少なくとも1種の置換された化合物の他に、本発明の医薬は、通常、例えば、担体、充填剤、溶媒、賦形剤、界面活性剤、着色剤、保存剤、崩壊剤、流動促進剤、滑沢剤、芳香剤および結合剤から成る群から選択することができる生理学的に許容される他の薬学的補助剤を含有する。生理学的に許容される補助剤の選択およびその使用量は、医薬を経口、皮下、非経口、静脈内、腹腔内、皮内、筋肉内、鼻腔内、口腔内頬側、直腸または局所例えば、皮膚、粘膜および眼の感染に対してに適用すべきかに依存する。経口適用には、好ましくは錠剤、糖衣錠、カプセル剤、顆粒剤、ペレット剤、ドロップ剤、液剤およびシロップ剤の剤形の製剤が適しており;非経口、局所および吸入適用には液剤、懸濁剤、容易に再構成され得る乾燥製剤およびスプレー剤の剤形の製剤が適している。場合により、皮膚浸透を促進する薬剤が添加された、本発明の医薬に使用される、本発明の置換された化合物が溶解形態のデポー製剤またはプラスター剤中に入れられたものは、適切な経皮適用用製剤である。経口投与または経皮投与可能な製剤の剤形は、本発明の各置換された化合物を遅延放出してもよい。本発明の医薬の製造は、例えば、Remington’sPharmaceuticalSciences、HerausgeberA.R.Gennaro、第17版、MackPublishingCompany、Easton、Pa、1985非特許文献1、特に、第8部76~93章に記載のものなどの技術の現状で公知の通常の薬剤、装置、方法およびプロセスを用いて行われる。この対応する記載内容は、参照により本明細書に組み込まれており、本開示の一部を構成する。前述の一般式Iの本発明の各置換された化合物の患者への投与量は変動することがあり、例えば、患者の体重または年齢および適用の種類、適応症および疾患の重症度に依存する。通常、患者の体重1kgあたり本発明の少なくとも1種のこのような化合物0.001~100mg/kg、好ましくは0.05~75mg/kg、特に好ましくは0.05~50mg/kgが適用される。好ましくは本発明の医薬は、急性痛、慢性痛、神経障害性疼痛および内臓痛から成る群から選択される疼痛;関節痛;痛覚過敏;異痛;カウザルギー;偏頭痛;うつ病;神経疾患;神経損傷;神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病から成る群から選択される神経変性疾患;認知機能障害、好ましくは認知欠損状態、特に好ましくは記憶障害;てんかん;気道疾患、好ましくは喘息、気管支炎および肺炎から成る群から選択される気道疾患;咳嗽;尿失禁;過活動膀胱OAB;胃腸管の疾患および/もしくは損傷;十二指腸潰瘍;胃潰瘍;過敏性腸症候群;脳卒中;眼刺激;皮膚刺激;神経性皮膚疾患;アレルギー性皮膚疾患;乾癬;白斑;単純ヘルペス;炎症、好ましくは腸、眼、膀胱、皮膚もしくは鼻粘膜の炎症;下痢;掻痒;骨粗鬆症;関節炎;変形性関節症;リウマチ性疾患;摂食障害、好ましくは過食症、悪液質、食欲不振および肥満から成る群から選択される摂食障害;医薬品依存症;医薬品乱用;医薬品依存症での禁断症状;医薬品に対する耐性発生、好ましくは天然もしくは合成オピオイドに対する耐性発生;薬物依存症;薬物乱用;薬物依存症での禁断症状;アルコール依存症;アルコール乱用およびアルコール依存症での禁断症状から成る群から選択される一つもしくは複数の疾患の治療および/もしくは予防に;利尿に;抗ナトリウム利尿に;心臓血管系への作用に;覚醒度の増大に;創傷および/もしくは熱傷の治療に;切断された神経の治療に;性欲の増大に;運動活動の調節に;不安緩解に;局所麻酔に、ならびに/または望まれない副作用、好ましくはバニロイド受容体1VR1/TRPV1受容体アゴニスト、好ましくはカプサイシン、レシニフェラトキシン、オルバニル、アルバニル、ヌバニルおよびカプサバニルから成る群から選択されるアゴニストの投与により誘発される、高熱、高血圧および気管支狭窄から成る群から選択される望まれない副作用の抑制に適している。特に好ましくは、本発明の医薬は、疼痛、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性疼痛および内臓痛から成る群から選択される疼痛;関節痛;偏頭痛;うつ病;神経変性疾患、好ましくは、多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病から成る群から選択される神経変性疾患;認知機能障害、好ましくは認知欠損状態、特に好ましくは記憶障害;炎症、好ましくは腸、眼、膀胱、皮膚または鼻粘膜の炎症;尿失禁;過活動膀胱OAB;医薬品依存症;医薬品乱用;医薬品依存症での禁断症状;医薬品に対する耐性発生、好ましくは天然または合成オピオイドに対する耐性発生;薬物依存症;薬物乱用;薬物依存症での禁断症状;アルコール依存症;アルコール乱用およびアルコール依存症での禁断症状から成る群から選択される一つまたは複数の疾患の治療および/または予防に適している。ことのほか好ましくは、本発明の医薬は、疼痛、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性疼痛および内臓痛から成る群から選択される疼痛、ならびに/または尿失禁の治療ならびに/または予防に適している。本発明のさらに別の一対象は、バニロイド受容体1VR1/TRPV1を調節するための、好ましくはバニロイド受容体1VR1/TRPV1を抑制するための、および/またはバニロイド受容体1VR1/TRPV1を刺激するための医薬を製造するための、本発明の少なくとも1種の化合物および場合により1種または複数の薬学的に許容される補助剤の使用である。バニロイド受容体1が少なくとも部分的に介在する障害または疾患を予防および/または治療するための医薬の製造に、本発明の少なくとも1種の置換された化合物および場合により1種または複数の薬学的に許容される補助剤を使用することが好ましい。疼痛、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性疼痛、および内臓痛から成る群から選択される疼痛ならびに関節痛から成る群から選択される一つまたは複数の疾患を治療および/または予防するための医薬の製造に、本発明の少なくとも1種の化合物および場合により1種または複数の薬学的に許容される補助剤を使用することが特に好ましい。痛覚過敏;異痛;カウザルギー;偏頭痛;うつ病;神経疾患;神経損傷;神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病から成る群から選択される神経変性疾患;認知機能障害、好ましくは認知欠損状態、特に好ましくは記憶障害;てんかん;気道疾患、好ましくは喘息、気管支炎および肺炎から成る群から選ばれる気道疾患;咳嗽;尿失禁;過活動膀胱OAB;胃腸管の疾患および/もしくは損傷;十二指腸潰瘍;胃潰瘍;過敏性腸症候群;脳卒中;眼刺激;皮膚刺激;神経性皮膚疾患;アレルギー性皮膚疾患;乾癬;白斑;単純ヘルペス;炎症、好ましくは腸、眼、膀胱、皮膚もしくは鼻粘膜の炎症;下痢;掻痒;骨粗鬆症;関節炎;変形性関節症;リウマチ性疾患;摂食障害、好ましくは過食症、悪液質、食欲不振および肥満から成る群から選択される摂食障害;医薬品依存症;医薬品乱用;医薬品依存症での禁断症状;医薬品に対する耐性発生、好ましくは天然もしくは合成オピオイドに対する耐性発生;薬物依存症;薬物乱用;薬物依存症での禁断症状;アルコール依存症;アルコール乱用およびアルコール依存症での禁断症状から成る群から選択される一つもしくは複数の疾患を治療および/もしくは予防するための;利尿のための;抗ナトリウム利尿のための;心臓血管系に作用するための;覚醒度を増大するための;創傷および/もしくは熱傷を治療するための;切断された神経を治療するための;性欲を増大するための;運動活動を調節するための;不安緩解のための;局所麻酔のための、ならびに/または望まれない副作用、好ましくはバニロイド受容体1VR1/TRPV1受容体アゴニスト、好ましくはカプサイシン、レシニフェラトキシン、オルバニル、アルバニル、SDZ-249665、SDZ-249482、ヌバニルおよびカプサバニルから成る群から選択されるアゴニストの投与により誘発される、高熱、高血圧および気管支狭窄から成る群から選択される望まれない副作用を抑制するための医薬の製造に、本発明の少なくとも1種の化合物および場合により1種または複数の薬学的に許容される補助剤を使用することが特に好ましい。疼痛、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性疼痛および内臓痛から成る群から選択される疼痛;関節痛;偏頭痛;うつ病;神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病から成る群から選択される神経変性疾患;認知機能障害、好ましくは認知欠損状態、特に好ましくは記憶障害;炎症、好ましくは腸、眼、膀胱、皮膚または鼻粘膜の炎症;尿失禁;過活動膀胱OAB;医薬品依存症;医薬品乱用;医薬品依存症での禁断症状;医薬品に対する耐性発生、好ましくは天然または合成オピオイドに対する耐性発生;薬物依存症;薬物乱用;薬物依存症での禁断症状;アルコール依存症;アルコール乱用およびアルコール依存症での禁断症状から成る群から選択される一つまたは複数の疾患を治療および/または予防するための医薬の製造に、本発明の少なくとも1種の置換された化合物および場合により1種または複数の薬学的に許容される補助剤を使用することが、ことのほか好ましい。疼痛、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性疼痛および内臓痛から成る群から選択される疼痛ならびに/または尿失禁を治療ならびに/または予防するための医薬の製造に、本発明の少なくとも1種の置換された化合物ならびに場合により1種または複数の薬学的に許容される補助剤を使用することが、とりわけ好ましい。本発明のさらに別の対象は、バニロイド受容体1VR1/TRPV1の調節、好ましくはバニロイド受容体1VR1/TRPV1の抑制および/またはバニロイド受容体1VR1/TRPV1の刺激に使用するための、本発明の少なくとも1種の置換された化合物および場合により1種または複数の薬学的に許容される補助剤である。バニロイド受容体1が少なくとも部分的に介在する障害または疾患の予防および/または治療に使用するための、本発明の少なくとも1種の置換された化合物および場合により1種または複数の薬学的に許容される補助剤が好ましい。疼痛、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性疼痛および内臓痛から成る群から選択される疼痛ならびに関節痛から成る群から選択される一つまたは複数の疾患の治療および/または予防に使用するための、本発明の少なくとも1種の化合物および場合により1種または複数の薬学的に許容される補助剤が特に好ましい。痛覚過敏;異痛;カウザルギー;偏頭痛;うつ病;神経疾患;神経損傷;神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病から成る群から選択される神経変性疾患;認知機能障害、好ましくは認知欠損状態、特に好ましくは記憶障害;てんかん;気道疾患、好ましくは喘息、気管支炎および肺炎から成る群から選ばれる気道疾患;咳嗽;尿失禁;過活動膀胱OAB;胃腸管の疾患および/もしくは損傷;十二指腸潰瘍;胃潰瘍;過敏性腸症候群;脳卒中;眼刺激;皮膚刺激;神経性皮膚疾患;アレルギー性皮膚疾患;乾癬;白斑;単純ヘルペス;炎症、好ましくは腸、眼、膀胱、皮膚もしくは鼻粘膜の炎症;下痢;掻痒;骨粗鬆症;関節炎;変形性関節症;リウマチ性疾患;摂食障害、好ましくは過食症、悪液質、食欲不振および肥満から成る群から選択される摂食障害;医薬品依存症;医薬品乱用;医薬品依存症での禁断症状;医薬品に対する耐性発生、好ましくは天然もしくは合成オピオイドに対する耐性発生;薬物依存症;薬物乱用;薬物依存症での禁断症状;アルコール依存症;アルコール乱用およびアルコール依存症での禁断症状から成る群から選択される一つもしくは複数の疾患の治療および/もしくは予防に使用するための;利尿のための;抗ナトリウム利尿のための;心臓血管系に作用するための;覚醒度を増大するための;創傷および/もしくは熱傷を治療するための;切断された神経を治療するための;性欲を増大するための;運動活動を調節するための;不安緩解のための;局所麻酔のための、ならびに/または望まれない副作用、好ましくはバニロイド受容体1VR1/TRPV1受容体アゴニスト、好ましくはカプサイシン、レシニフェラトキシン、オルバニル、アルバニル、SDZ-249665、SDZ-249482、ヌバニルおよびカプサバニルから成る群から選択されるアゴニストの投与により誘発される、高熱、高血圧および気管支狭窄から成る群から選択される副作用を抑制するための、本発明の少なくとも1種の化合物ならびに場合により1種または複数の薬学的に許容される補助剤が特に好ましい。疼痛、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性疼痛および内臓痛から成る群から選択される疼痛;関節痛;偏頭痛;うつ病;神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病から成る群から選択される神経変性疾患;認知機能障害、好ましくは認知欠損状態、特に好ましくは記憶障害;炎症、好ましくは腸、眼、膀胱、皮膚または鼻粘膜の炎症;尿失禁;過活動膀胱OAB;医薬品依存症;医薬品乱用;医薬品依存症での禁断症状;医薬品に対する耐性発生、好ましくは天然または合成オピオイドに対する耐性発生;薬物依存症;薬物乱用;薬物依存症での禁断症状;アルコール依存症;アルコール乱用およびアルコール依存症での禁断症状から成る群から選択される一つまたは複数の疾患の治療および/または予防に使用するための、本発明の少なくとも1種の化合物および場合により1種または複数の薬学的に許容される補助剤が、ことのほか好ましい。疼痛、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性疼痛および内臓痛から成る群から選択される疼痛、ならびに/または尿失禁の治療ならびに/または予防に使用するための、本発明の少なくとも1種の化合物ならびに場合により1種または複数の薬学的に許容される補助剤が、とりわけ好ましい。本発明のさらに別の一対象は、好ましくは本発明の少なくとも1種の置換された化合物を治療有効量でヒトまたは哺乳動物に投与することによる、バニロイド受容体1VR1/TRPV1を調節、好ましくはバニロイド受容体1VR1/TRPV1を抑制、および/またはバニロイド受容体1VR1/TRPV1を刺激するための、本発明の少なくとも1種の置換された化合物および場合により1種または複数の薬学的に許容される補助剤の使用である。好ましくは、本発明の少なくとも1種の置換された化合物を治療有効量でヒトまたは哺乳動物に投与することによって、バニロイド受容体1が少なくとも部分的に介在する障害または疾患を予防および/または治療するための、本発明の少なくとも1種の置換された化合物および場合により1種または複数の薬学的に許容される補助剤の使用が好ましい。好ましくは、本発明の少なくとも1種の置換された化合物を治療有効量でヒトまたは哺乳動物に投与することによって、疼痛、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性疼痛および内臓痛から成る群から選択される疼痛ならびに関節痛から成る群から選択される一つまたは複数の疾患を治療ならびに/または予防するための、本発明の少なくとも1種の化合物および場合により1種または複数の薬学的に許容される補助剤の使用が特に好ましい。好ましくは、本発明の少なくとも1種の置換された化合物を治療有効量でヒトまたは哺乳動物に投与することによって、痛覚過敏;異痛;カウザルギー;偏頭痛;うつ病;神経疾患;神経損傷;神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病から成る群から選択される神経変性疾患;認知機能障害、好ましくは認知欠損状態、特に好ましくは記憶障害;てんかん;気道疾患、好ましくは喘息、気管支炎および肺炎から成る群から選ばれる気道疾患;咳嗽;尿失禁;過活動膀胱OAB;胃腸管の疾患および/もしくは損傷;十二指腸潰瘍;胃潰瘍;過敏性腸症候群;脳卒中;眼刺激;皮膚刺激;神経性皮膚疾患;アレルギー性皮膚疾患;乾癬;白斑;単純ヘルペス;炎症、好ましくは腸、眼、膀胱、皮膚もしくは鼻粘膜の炎症;下痢;掻痒;骨粗鬆症;関節炎;変形性関節症;リウマチ性疾患;摂食障害、好ましくは過食症、悪液質、食欲不振および肥満から成る群から選択される摂食障害;医薬品依存症;医薬品乱用;医薬品依存症での禁断症状;医薬品に対する耐性発生、好ましくは天然もしくは合成オピオイドに対する耐性発生;薬物依存症;薬物乱用;薬物依存症での禁断症状;アルコール依存症;アルコール乱用およびアルコール依存症での禁断症状から成る群から選択される一つもしくは複数の疾患の治療および/もしくは予防に;利尿に;抗ナトリウム利尿に;心臓血管系への作用に;覚醒度の増大に;創傷および/もしくは熱傷の治療に;切断された神経の治療に;性欲の増大に;運動活動の調節に;不安緩解に;局所麻酔に、ならびに/または望まれない副作用、好ましくはバニロイド受容体1VR1/TRPV1受容体アゴニスト、好ましくはカプサイシン、レシニフェラトキシン、オルバニル、アルバニル、SDZ-249665、SDZ-249482、ヌバニルおよびカプサバニルから成る群から選択されるアゴニストの投与により誘発される、高熱、高血圧および気管支狭窄から成る群から選択される副作用の抑制に、本発明の少なくとも1種の化合物ならびに場合により1種または複数の薬学的に許容される補助剤を使用することが特に好ましい。好ましくは本発明の少なくとも1種の置換された化合物を治療有効量でヒトまたは哺乳動物に投与することによって、疼痛、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性疼痛および内臓痛から成る群から選択される疼痛;関節痛;偏頭痛;うつ病;神経変性疾患、好ましくは多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病から成る群から選択される神経変性疾患;認知機能障害、好ましくは認知欠損状態、特に好ましくは記憶障害;炎症、好ましくは腸、眼、膀胱、皮膚または鼻粘膜の炎症;尿失禁;過活動膀胱OAB;医薬品依存症;医薬品乱用;医薬品依存症での禁断症状;医薬品に対する耐性発生、好ましくは天然または合成オピオイドに対する耐性発生;薬物依存症;薬物乱用;薬物依存症での禁断症状;アルコール依存症;アルコール乱用およびアルコール依存症での禁断症状から成る群から選択される一つまたは複数の疾患を治療および/または予防するために、本発明の少なくとも1種の化合物および場合により1種または複数の薬学的に許容される補助剤を使用することが、ことのほか好ましい。好ましくは、本発明の少なくとも1種の置換された化合物を治療有効量でヒトまたは哺乳動物に投与することによって、疼痛、好ましくは急性痛、慢性痛、神経障害性疼痛および内臓痛から成る群から選択される疼痛ならびに/または尿失禁を治療ならびに/または予防するために、本発明の少なくとも1種の化合物ならびに場合により1種または複数の薬学的に許容される補助剤を使用することが、とりわけ好ましい。薬理学的方法I.バニロイド受容体1VRI/TRPV1受容体に関する機能試験以下のアッセイを使用して、ラット種のバニロイド受容体1VR1/TRPV1に対する被験物質の作動作用または拮抗作用を決定することができる。このアッセイにしたがって、受容体チャネルを通過するCa2の流入を、Ca2感受性色素Fluo-4型、MolecularProbesEuropeBV、ライデン、オランダを用いて蛍光イメージングプレートリーダFLIPR、MolecularDevices、サニーベール、USAで定量する。方法:完全培地:10体積のFCSウシ胎児血清、GibcoInvitrogenGmbH、カールスルーエ、ドイツ、熱不活化;2mML-グルタミンSigma、ミュンヘン、ドイツ;1重量のAA溶液抗生剤/抗真菌剤溶液、PAA、パシング、オーストリアおよび25ng/mlNGF培地2.5S、GibcoInvitrogenGmbH、カールスルーエ、ドイツを有する50mlHAMSF12栄養混合物GibcoInvitrogenGmbH、カールスルーエ、ドイツ細胞培養プレート:ポリ-D-リシンをコーティングされた、底が透明な黒色の96穴プレート96穴黒色/透明プレート、BDBiosciences、ハイデルベルグ、ドイツに、ラミニンGibcoInvitrogenGmbH、カールスルーエ、ドイツをPBSCa-Mg不含PBS、GibcoInvitrogenGmbH、カールスルーエ、ドイツで濃度100μg/mLに希釈したものを追加的にコーティングする。ラミニン濃度100μg/mlの一定分量を取り出し、-20°Cで保存する。この一定分量を、PBSを用いて1:10の比で希釈してラミニン10μg/mLにし、溶液各50μLをピペットで細胞培養プレートのウェルに入れる。この細胞培養プレートを少なくとも2時間37°Cでインキュベートし、過剰の溶液を吸引により除去し、ウェルをそれぞれ2回PBSで洗浄する。コーティングされた細胞培養プレートに過剰のPBSを入れて保存するが、このPBSは細胞を播種する直前まで除去しない。細胞の調製:断頭されたラットから脊柱を取り出し、これを1体積体積パーセントのAA溶液抗生剤/抗真菌剤溶液、PAA、パシング、オーストリアと混合した冷すなわち氷浴中のHBSS緩衝液ハンクス緩衝塩類溶液、GibcoInvitrogenGmbH、カールスルーエ、ドイツに直接入れる。脊柱を縦に切断し、筋膜と共に脊柱管から取り除く。続いて、後根神経節DRGを取り出し、再び、1体積のAA溶液と混合した冷HBSS緩衝液中で保存する。血液残渣と脊髄神経を全て取り除いたDRGをいずれの場合も冷2型コラゲナーゼPAA、パシング、オーストリア500μL中に移し、37°Cで35分間インキュベートする。2.5体積のトリプシンPAA、パシング、オーストリアを添加した後、37°Cでさらに10分間インキュベートする。インキュベーションの完了後に酵素溶液をピペットで慎重に取り除き、残ったDRGをいずれの場合も完全培地500μLと混合する。DRGをいずれの場合も数回懸濁し、注射器を使用して、1号、12号および16号カニューレを通して抜き取り、50mlのFalconチューブ中に移し、これに完全培地を補充して15mLとする。各Falconチューブの内容物をいずれの場合も70μmのFalconフィルターユニットで濾過し、1200rpmおよび室温で10分間遠心分離する。結果として得られたペレットをそれぞれ完全培地250μL中に入れ、細胞数を求める。懸濁液中の細胞数を1mLあたり3×105個に調整し、この懸濁液150μLをいずれの場合も、前述のようにコーティングされた細胞培養プレートのウェルに入れる。インキュベータ内にこのプレートを37°C、CO25体積および相対湿度95で2~3日間放置する。続いて、細胞に、HBSS緩衝液ハンクス緩衝塩類溶液、GibcoInvitrogenGmbH、カールスルーエ、ドイツ中、2μMのFluo-4および0.01体積のPluronicF127MolecularProbesEuropeBV、ライデン、オランダを37°Cで30分間負荷し、HBSS緩衝液で3回洗浄し、室温でさらに15分間インキュベートした後、FLIPRアッセイでのCa2測定に使用する。その際、Ca2に依存する蛍光を、物質の添加の前後に測定するλex=488nm、λem=540nm。経時的に最大蛍光強度FC、蛍光カウント数を測定することによって定量を行う。FLIPRアッセイ:FLIPRプロトコールは2種の物質の添加から成る。まず、被験化合物10μMをピペットで細胞に加え、Ca2の流入を対照カプサイシン10μMと比較する。これにより、結果は10μMカプサイシンCPを添加後のCa2シグナルに基づく活性化で得られる。5分間インキュベートした後、100nMカプサイシンを適用し、同様にCa2の流入を検出する。脱感作アゴニストおよびアンタゴニストは、Ca2流入の抑制を招く。10μMカプサイシンで達成可能な最大の阻害と比較した阻害を算出する。3回測定n=3を行い、これを少なくとも3つの独立した実験で繰り返すN=4。様々な濃度の一般式Iで示される被験化合物によって生じる置換率から、カプサイシンの50が置き換わるIC50抑制濃度を算出した。Cheng-Prusoffの式Cheng、Prusoff;Biochem.Pharmacol.22、3099~3108頁、1973非特許文献2を用いて換算することにより、被験物質のKi値を得た。II.バニロイド受容体VR1に関する機能試験また、以下のアッセイを使用して、バニロイド受容体1VR1に対する被験物質の作動作用または拮抗作用を決定することもできる。このアッセイにしたがって、チャネルを通過するCa2の流入を、Ca2感受性色素Fluo-4型、MolecularProbesEuropeBV、ライデン、オランダを用いて蛍光イメージングプレートリーダFLIPR、MolecularDevices、サニーベール、USAで定量する。方法:チャイニーズハムスター卵巣細胞CHOK1細胞、EuropeanCollectionofCellCulturesECACC、イギリスにVR1遺伝子を安定トランスフェクトする。機能試験を行うために、これらの細胞を、ポリ-D-リシンをコーティングされた、底が透明な黒色の96穴プレートBDBiosciences、ハイデルベルグ、ドイツに細胞25,000個/穴の密度で蒔く。細胞を37°Cおよび5CO2で培地HamのF12栄養混合物、10体積FCSウシ胎児血清、18μg/mlL-プロリン中で一晩インキュベートする。翌日、細胞をFluo-4HBSSハンクス緩衝塩類溶液GibcoInvitrogenGmbH、カールスルーエ、ドイツ中に2μMFluo-4、0.01体積PluronicF127MolecularProbesと共に、37°Cで30分間インキュベートする。続いて、プレートをHBSS緩衝液で3回洗浄し、室温で引き続き15分間インキュベートした後、FLIPRアッセイでのCa2測定に使用する。その際、被験物質の添加の前後に、Ca2に依存する蛍光を測定する波長λex=488nm、λem=540nm。経時的に最大蛍光強度FC、蛍光カウント数を測定することによって定量を行う。FLIPRアッセイ:FLIPRプロトコールは、2種の物質の添加から成る。まず被験物質10μMをピペットで細胞に加え、Ca2の流入を対照10μMカプサイシンと比較する10μMカプサイシンを添加した後のCa2シグナルに対する活性化。5分間インキュベートした後、100nMカプサイシンを適用し、同様にCa2の流入を検出する。脱感作アゴニストおよびアンタゴニストは、Ca2流入の抑制を招いた。10μMカプサイシンで達成可能な最大阻害と比較した阻害を算出する。様々な濃度の一般式Iで示される被験化合物によって生じる置換率から、カプサイシンの50が置き換わるIC50抑制濃度を算出した。Cheng-Prusoffの式Cheng、Prusoff;Biochem.Pharmacol.22、3099~3108頁、1973非特許文献2を用いて換算することにより、被験物質のKi値を得た。III.マウスでのホルマリンテストホルマリンテストでは、雄性マウスNMRI、体重20~30g、Iffa、クレド、ベルギーで本発明の化合物の抗侵害受容作用を測定するための試験を行う。D.Dubuissonら、Pain1977、4、161~174頁非特許文献3にしたがって、ホルマリンテストでは、第1初期相ホルマリン注射の0~15分後と第2後期相ホルマリン注射の15~60分後を区別する。ホルマリン注射に対する即時反応として初期相が急性痛のモデルであるのに対して、後期相は持続性疼痛慢性痛のモデルと見なされるT.J.Coderreら、Pain1993、52、259~285頁非特許文献4。文献中の該当する記載内容は、参照により本明細書に組み込まれており、本開示の一部と見なされる。慢性痛/炎症性疼痛に対する物質の作用に関する証拠を得るために、本発明の化合物をホルマリンテストの第2相で試験する。ホルマリン注射の前に本発明の化合物を適用する時点は、本発明の化合物の適用の種類に応じて選択する。静脈内適用は、ホルマリン注射の5分前に10mg/kg体重の被験物質で行う。これは、ホルマリン20μL、1水溶液を右後肢足蹠背部に1回皮下注射することによって行い、このようにして、自由に動く試験動物に侵害反応を誘導し、侵害反応は当該後肢足蹠を顕著に舐める動作および咬む動作となって現れる。続いて、ホルマリンテストの第2後期相の3分間の試験時間ホルマリン注射の21~24分後にわたって動物を観察することにより、侵害受容行動を連続的に検出する。試験時間中に動物が、当該足蹠を舐めるおよび咬む秒数を合計することによって、疼痛行動の定量を行う。それぞれ、ホルマリンの適用前に本発明の化合物の代わりにビヒクル0.9塩化ナトリウム水溶液が投与される対照動物と比較する。疼痛行動の定量に基づき、ホルマリンテストにおける物質の作用を、対応する対照に対する変化率として求める。ホルマリンテストで抗侵害受容作用を有する物質を注射した後、動物の前述の行動、すなわち、舐める動作および咬む動作が減少するかまたは消失する。以下に、いくつかの例を用いて本発明を説明する。この説明は、単に例示を目的とし、本発明の一般概念を限定するものではない。例当量Aeq.の表示は物質量当量を意味し、RTは室温を意味し、MおよびNはmol/lでの濃度表示、aq.は水性、ges.は飽和、Lsg.は溶液、konz.は濃縮されていることである。その他の略語:AcOH酢酸d日BOP1-ベンゾトリアゾリルオキシ-トリス-ジメチルアミノホスホニウムヘキサフルオロホスフェート食塩水飽和塩化ナトリウム溶液NaCl溶液DCCN,N’-ジシクロヘキシルカルボジイミドDCMジクロロメタンDIPEAN,N-ジイソプロピルエチルアミンDMFN,N-ジメチルホルムアミドDMAP4-ジメチルアミノピリジンEDCN-3-ジメチルアミノプロピル-N’-エチルカルボジイミドEDCIN-エチル-N’-3-ジメチルアミノプロピルカルボジイミド塩酸塩EE酢酸エチルエーテルジエチルエーテルEtOHエタノールges.飽和h時間H2O水HOBtN-ヒドロキシベンゾトリアゾールLG脱離基m/z質量電荷比MeCNアセトニトリルMeOHメタノールmin分MS質量分析法N/AデータなしNEt3トリエチルアミンSCシリカゲルカラムクロマトグラフィーTHFテトラヒドロフランvv体積比製造された化合物の収率は最適化されなかった。温度は全て、補正されていない。明記されていない出発物質は全て、市販されている例えば、Acros、Avocado、Aldrich、Bachem、Fluka、Lancaster、Maybridge、Merck、Sigma、TCI、Oakwoodなどの供給業者は、例えば、会社MDLサンラモン、USのSymyx登録商標AvailableChemicalsデータベースもしくはACSワシントンD.C.、USのSciFinderデータバンクで検索することができるか、または、その合成が専門文献に既に詳細に記載されている実験指針は、例えば、会社Elsevierアムステルダム、NLのReaxys登録商標データベースもしくはACSワシントンD.C.、USのSciFinderデータバンクで検索することができるか、または、当業者に公知の通常の方法にしたがって製造することができる。カラムクロマトグラフィー用の固定相として、会社E.Merckダルムシュタット製のシリカゲル600.04~0.063mmを使用した。薄層クロマトグラフィー試験は、会社E.Merckダルムシュタット製のHPTLC用調製済みプレート、シリカゲル60F254を使用して行った。クロマトグラフィー試験用の溶媒または溶離液の混合比は、常に容量/容量で示す。全ての中間生成物および例示化合物の分析特徴付けは、1H-NMR分光法で行うことができる。さらに、全ての例示化合物および選択された中間生成物について、質量分析試験MS、[MH]のm/zを示すを実施してもよい。一般反応スキームスキーム1a:段階j01では、当業者に周知の方法により、酸ハロゲン化物J-0式中、Halは、好ましくはClまたはBrを表すを、メタノールを使用してエステル化し、化合物J-Iを生じさせることができる。段階j02では、例えば、アルキルニトリルR3CH2-CNを、場合により塩基の存在下で使用することなどの当業者に公知の方法により、ピバル酸メチルJ-IをオキソアルキルニトリルJ-II式中、X=CR3に変換することができる。段階j03では、化合物J-IIを、例えば、ヒドラジン水和物を使用することなどの当業者に公知の方法により環化して、アミノ置換ピラゾリル誘導体J-III式中、X=CR3に変換することができる。段階j04では、例えば、亜硝酸塩を使用することなどの当業者に公知の方法により、アミノ化合物J-IIIをまずジアゾニウム塩に変換することができ、シアン化物を場合によりカップリング試薬の存在下で使用して脱窒素することにより、これをシアノ置換ピラゾリル誘導体J-IV式中、X=CR3に変換することができる。段階j05では、例えば、ハロゲン化物R1-Hal式中、Halは、好ましくはCl、BrまたはIであるを場合により塩基および/またはカップリング試薬の存在下で使用すること、またはボロン酸BOH2R1もしくは対応するボロン酸エステルを場合によりカップリング試薬および/もしくは塩基の存在下で使用することなどの当業者に公知の方法により、化合物J-IVをN位で置換することができ、このようにして化合物J-V式中、X=CR3を得ることができる。R1が一般式Iにヘテロ原子を介して結合している場合例えば、R1が部分構造T-1[式中、oは1を表し、YはとりわけO、S、S=O2またはNR12を表すことができる]を表す場合、例えば、ヒドロキシルアミン-O-スルホン酸を用いることなどの当業者に公知の方法により置換し、続いて第2級または第3級アミン式中、Y=NR13に変換することができる。Y=Oの場合、例えば、ペルオキシ試薬を用いる、当業者に公知の方法を使用して置換し、続いてエーテルに変換することができる。Y=S=O2の場合、例えば、塩化スルホニルを用いてスルホニル化することにより、置換することができる。Y=Sの場合、例えば、ジスルフィドとの、または塩化スルフェニルもしくはスルフェンアミドとの反応により、あるいは当業者に公知の方法でメルカプタンに変化させ、続いてチオエーテルに変換することにより製造することができる。あるいは、段階k01で、例えば、金属水素化物などの適切な水素化試薬を使用することによる当業者に公知の方法にしたがって、エステルK-0をまずアルデヒドK-Iに還元する第2の合成経路が、化合物J-V式中、X=CR3の製造に適している。次に段階k02では、アルデヒドK-Iを、段階k05で第1級アミンK-IVから出発して当業者に公知の方法により得ることができるヒドラジンK-Vと、当業者に公知の方法により脱水反応させ、ヒドラジンK-IIを生じさせることができる。段階k03では、例えば、NCSなどの塩素化試薬を使用することなどの当業者に公知の方法により、二重結合を保持したまま、ヒドラジンK-IIをハロゲン化、好ましくは塩素化することができ、このようにして化合物K-IIIを得ることができる。段階k04では、ハロゲン化ヒドラゾノイルK-IIIを、例えば、ハロゲン置換ニトリルを使用することなどの当業者に公知の方法により環化して、シアノ置換された化合物J-V式中、X=CR3に変換することができる。段階j06では、例えば、パラジウム/活性炭などの適切な触媒を使用すること、または適切な水素化試薬を使用することなどの当業者に公知の方法により、化合物J-Vを水素化することができ、このようにして化合物IIを得ることができる。段階j07では、例えば、クロロギ酸フェニルを、場合によりカップリング試薬および/または塩基の存在下で使用することなどの当業者に公知の方法により、化合物IIを化合物Vに変換することができる。本明細書に示されている、クロロギ酸フェニルを使用した不斉尿素の製造方法の他に、場合により活性化炭酸誘導体またはイソシアネートの使用に基づく当業者に周知の他の方法がある。段階j08では、アミンVIを尿素化合物I式中、A=Nに変換することができる。これは、当業者に周知の方法により、場合により塩基の存在下で、Vと反応させることによって達成することができる。段階j09では、アミンIIをアミドI式中、A=CHまたはCに変換することができる。これは、例えば、酸ハロゲン化物、好ましくは式IVの塩化物と当業者に周知の方法により、場合により塩基の存在下で反応させることにより、または、式IIIの酸と、場合により適切なカップリング試薬例えばHATUもしくはCDIの存在下で、場合により塩基を添加して反応させることにより達成することができる。さらに、化合物IVaを当業者に周知の方法により、場合により少なくとも1種の塩基の存在下で反応させることにより、アミンIIをアミドI式中、A=CHまたはCに変換してもよい。一般反応スキーム反応スキーム1b:化合物IIまたはI式中、X=Nを製造するためには、一般反応スキーム1bによる第3の合成経路をたどることが必要である。そのとき得られる化合物II式中、X=Nを、続いて、前述の段階j07~j09により、さらに反応させることができる。段階l01では、当業者に周知の方法により、カルボン酸アルキルエステルL-0、好ましくはメチルまたはエチルエステルをヒドラジン水和物と反応させて、ヒドラジドL-1を生じさせることができる。段階l02では、当業者に周知の方法により、アミノ置換ニトリルL-2またはその塩をBoc無水物と反応させて、ウレタンL-3を生じさせることができる。段階l03では、当業者に周知の方法により、L-1とL-3を、塩基、好ましくはアルカリ金属アルコキシド、特に好ましくはナトリウムメトキシドの存在下で縮合して、トリアゾールL-4式中、X=Nを生じさせることができる。段階l04では、前述の方法により一般反応スキーム1aにしたがう段階j05と同様に、当業者に公知の方法により、化合物L-4式中、X=NをN位で置換することができ、このようにして化合物L-5式中、X=Nを得ることができる。段階l05では、当業者に公知の方法により、L-4中のエステル基を酸、好ましくはトリフルオロ酢酸または塩酸の存在下で脱離することができ、このようにしてアミンIIを得ることができる。化合物I式中、A=Nは、さらに、一般反応スキーム1cによる合成経路で製造してもよい。一般反応スキーム反応スキーム1c:段階v1では、例えば、クロロギ酸フェニルを、場合によりカップリング試薬および/または塩基の存在下で使用することなどの当業者に公知の方法により、化合物VIを化合物VIaに変換することができる。本明細書に示した、クロロギ酸フェニルを使用した不斉尿素の製造方法の他に、場合により活性化炭酸誘導体またはイソシアネートの使用に基づく当業者に周知の他の方法がある。段階v2では、当業者に公知の反応により、場合により少なくとも1種の塩基の存在下で、アミンIIを化合物VIaと反応させて尿素I式中、A=Nに変換することができる。反応段階j01~j09ならびにk01~k05ならびにl01~l05ならびにv1およびv2を実施するための当業者に周知の方法は、例えば、J.March、AdvancedOrganicChemistry、WileySons、第6版、2007非特許文献5;F.A.Carey、R.J.Sundberg、AdvancedOrganicChemistry、AおよびB部、Springer、第5版、2007非特許文献6;Autorenkollektiv、CompendiumofOrganicSyntheticMethods、WileySons非特許文献7のような有機化学の著作から引用されたい。さらにまた、例えば会社Elsevierアムステルダム、NLのReaxys登録商標データバンクまたは米国化学会ワシントン、USのSciFinder登録商標データバンクなどの通常のデータバンクから、他の方法および参照文献を引用することができる。中間生成物の合成:1.3-tert-ブチル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル-メタンアミンの合成段階j01~j06段階j01:塩化ピバロイルJ-01当量、60gをMeOHの溶液120mLに0°Cで30分以内に滴下し、室温で1時間撹拌した。水120mLを添加した後、分離した有機相を水120mLで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、ジクロロメタン150mLと共蒸留した。液体生成物J-Iを98.6の純度で57g得ることができた。段階j02:NaHパラフィン油中501.2当量、4.6gを1,4-ジオキサン120mLに溶解し、数分間撹拌した。アセトニトリル1.2当量、4.2gを15分以内に滴下し、さらに30分間撹拌した。ピバル酸メチルJ-I1当量、10gを15分以内に滴下し、反応混合物を3時間還流した。反応の完了後、反応混合物を氷水200g中に入れ、pH4.5に酸性化し、ジクロロメタン12×250mLで抽出した。合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥し、蒸留し、ヘキサン100mLから再結晶した後、生成物J-II5g収率51を褐色固体物質として得ることができた。段階j03:室温で4,4-ジメチル-3-オキソペンタンニトリルJ-II1当量、5gをEtOH100mL中に入れ、ヒドラジン水和物2当量、4.42gと混合し、3時間還流した。EtOHを留去した後に得られた残渣を水100mLに入れ、EE300mLで抽出した。合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を真空中で除去し、ヘキサン200mLから再結晶した後、生成物J-III5g、収率89を淡赤色固体として得た。段階j04:3-tert-ブチル-1H-ピラゾール-5-アミンJ-III1当量、40gを希HCl水120mL中にHCl120ml中に溶解し、NaNO2100mL中、1.03当量、25gを0~5°Cで30分間かけて滴下混合した。30分間撹拌した後、反応混合物をNa2CO3で中和した。この反応混合物にKCN2.4当量、48g、水120mLおよびCuCN1.12当量、31gの反応により得られたジアゾニウム塩を30分以内に滴下し、75°Cでさらに30分間撹拌した。反応の完了後、反応混合物をEE3×500mLで抽出し、合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を真空中で除去した。カラムクロマトグラフィーで残留物を精製しSiO2、20EE/ヘキサン、白色固体J-IV6.5g、収率15.1を得た。段階j05方法1:NaH6012.5mmolのDMF20mL懸濁液に、3-tert-ブチル-1H-ピラゾール-5-カルボニトリルJ-IV10mmolを室温で撹拌しながら添加した。15分間撹拌した後、この反応混合物にヨウ化メチル37.5mmolを室温で滴下した。100°Cで30分間撹拌した後、反応混合物を水150mLと混合し、ジクロロメタン3×75mLで抽出した。合わせた有機抽出物を水100mLおよび飽和NaCl溶液100mLで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥した。溶媒を真空中で除去した後、残留物をカラムクロマトグラフィーSiO2、溶離液としてEEとシクロヘキサンの様々な混合物で精製し、生成物J-Vを得た。段階j06:方法1:J-Vをパラジウム炭素10、500mgおよび濃HCl3mLと一緒に、MeOH30mL中に溶解し、室温で6時間、水素雰囲気に暴露させた。反応混合物をセライトで濾過し、濾液を真空中で濃縮した。残留物をフラッシュクロマトグラフィーSiO2、EEで精製し、このようにして生成物IIを得た。方法2:J-VをTHF10mL中に溶解し、これにBH3SCH32THF中に2.0M、3mL、3当量を添加した。反応混合物を8時間加熱還流し、それに、2NHCl水溶液2Nを添加し、反応混合物をさらに30分間還流した。反応混合物をNaOH水溶液2Nと混合し、EEで洗浄した。合わせた有機相を飽和NaCl水溶液で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥した。溶媒を真空中で除去し、残留物をカラムクロマトグラフィーSiO2、溶離液としてジクロロメタンとメタノールの様々な混合物で精製し、このようにして生成物II3-tert-ブチル-1-メチル-1H-ピラゾール-5-イルメタンアミンを得る。あるいは、段階j05は以下方法2のように行うこともできる:段階j05方法2:3-tert-ブチル-1H-ピラゾール-5-カルボニトリルJ-IV10mmol、ボロン酸BOH2R1または対応するボロン酸エステル20mmolおよび酢酸銅II15mmolの混合物をジクロロメタン200mL中に入れ、ピリジン20mmolと室温で撹拌しながら混合し、16時間撹拌する。溶媒を真空中で除去した後、得られた残留物をカラムクロマトグラフィーSiO2、溶離液としてEEとシクロヘキサンの様々な混合物で精製し、このようにして生成物J-Vを得る。このようにして、以下の他の中間生成物を製造した段階j01~j06:2.1-3-クロロフェニル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-5-イル-メタンアミンの合成段階k01~k05およびj06段階k01:保護ガス雰囲気下でLAlH水素化アルミニウムリチウム0.25当量、0.7gを無水ジエチルエーテル30mL中に溶解し、室温で2時間撹拌した。得られた懸濁液をジエチルエーテル20mL中に入れた。2,2,2-トリフルオロ酢酸エチルK-01当量、10gを無水ジエチルエーテル20mL中に入れ、これを-78°Cで1時間かけて懸濁液に滴下した。次に、-78°Cでさらに2時間撹拌した。今度は、EtOH952.5mLを滴下し、反応混合物の混合物を室温に加温し、氷水30ml上でそれに濃H2SO47.5mLを入れた。有機相を分離して真空中で濃縮し、反応生成物K-Iを直接、次の反応段階k02に導入した。段階k05:3-クロロアニリンK-IV1当量、50gを-5~0°Cで濃HCl300mLに溶解し、10分間撹拌した。温度を維持したまま、NaNO21.2当量、32.4g、水30mL、SnCl22H2O2.2当量、70.6gおよび濃HCl100mLの混合物を3時間にわたって滴下した。-5~0°Cでさらに2時間撹拌した後、NaOH溶液で反応混合物をpH9に調整し、EE250mLで抽出した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を真空中で除去した。カラムクロマトグラフィーSiO2、8EE/ヘキサンで精製し、3-クロロフェニルヒドラジンK-IV40g収率72を褐色油状物として得た。段階k02:k01から得られたアルデヒドK-I2当量、300mLおよび3-クロロフェニルヒドラジンK-IV1当量、20gをEtOH200mL中に入れ、5時間還流した。溶媒を真空中で除去し、残留物をカラムクロマトグラフィーSiO2、ヘキサンで精製し、生成物25g、収率72K-IIを褐色油状物として得た。段階k03:ヒドラジンK-II1当量、25gをDMF125mL中に溶解した。N-クロロスクシンイミド1.3当量、19.5gを少量ずつ室温で15分以内に添加し、3時間撹拌した。DMFを留去し、残留物をEE中に入れた。EEを真空中で除去し、得られた残留物をカラムクロマトグラフィーSiO2、ヘキサンで精製し、生成物K-III26.5g、収率92を桃色油状物として得た。段階k04:室温で塩化ヒドラゾノイルK-III1当量、10gをトルエン150mL中に入れ、2-クロロアクリロニトリル2当量、6.1mLおよびTEA2当量、10.7mLと混合した。この反応混合物を80°Cで20時間撹拌した。次に、これを水200mLで希釈し、相を分離した。有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を真空中で除去した。残留物をカラムクロマトグラフィーSiO2、5EE/ヘキサンで精製し、生成物5.5g、収率52を白色固体J-Vとして得た。段階j06方法3:カルボニトリルJ-V1当量、1gをアンモニアメタノール溶液150mL、1:1に溶解し、H-cube10bar、80°C、1mL/min、0.25mol/L内で水素化させた。溶媒を真空中で除去した後、1-3-クロロフェニル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-5-イルメタンアミンIIを白色固体として得ることができた0.92g、収率91。以下の他の中間生成物は、前述した方法の一つにしたがって同様に合成することができる:3.選択された一般式VIで示される化合物の製造3.1一般式VIで示される化合物式中、T=NおよびA=Nの製造段階j10では、当業者に公知の方法により、例えばハロゲン化物R7a-Hal式中、Halは好ましくはCl、BrまたはIであるを使用して、場合により塩基および/またはカップリング試薬の存在下で、化合物J-VIをN位で一置換することができる。3.1.11-3-クロロピリジン-2-イルピペラジンの製造ピペラジンJ-VIによる71mmol、6.1gおよび2,3-ジクロロピリジン6.75mmol、1gの溶液を1-ブタノール55mLに溶解し、3時間還流した。反応混合物を真空中で濃縮した後、残留物をEE20mL中に入れ、水2×20mLで洗浄した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、真空中で濃縮した。生成物J-VII1.25g、収率94を帯黄色油状物として沈殿する。3.1.21-1-4-フルオロフェニルエチルピペラジンの製造段階j11:AlCl31.2当量、416gとフルオロベンゼン1当量、250gの混合物に、無水酢酸1.2当量、320gを4°Cで1時間かけて滴下し、これを2時間撹拌した。反応混合物を氷水2.5kgとHCl250mLの溶液中に入れ、有機相を分離して150°C/10mmで蒸留した。1-4-フルオロフェニルエタノンを、収率30108gで淡黄色液体として得た。段階j12:1-4-フルオロフェニルエタノン1当量、25gをMeOH200mL中に溶解し、NaBH41当量、6.5gに少量ずつ4°Cで45以内に添加し、30分間撹拌した。水100mLの添加後に、反応混合物をEE3×100mLで抽出した。精製した有機相を硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を真空中で除去した後に、液状生成物1-4-フルオロフェニルエタノール25g、収率99を得ることができた。段階j13:1-4-フルオロフェニルエタノール1当量、25gをジクロロメタン150mL中に入れ、これにPBr30.7当量、12mLを4°Cで20分間かけて滴下した。反応混合物を室温で4時間撹拌し、その後氷水200g上に配置し、ジクロロメタン3×100mLで抽出した。合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥し、真空中で濃縮し、液状生成物1-1-ブロモエチル-4-フルオロベンゼン30g、収率83を得た。段階j14:tert-ブチル-ピペラジン-1-カルボキシレート1当量、15gのDMF15mL溶液に、室温で1-1-ブロモエチル-4-フルオロベンゼン1.2当量、18gおよびK2CO32当量、22gを入れ、2時間撹拌した。冷水20mLを添加した後に、ヘキサン10×60mLで抽出した。合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥し、10HClで酸性化した。発生した沈殿を吸引し、ヘキサン3×100mLで洗浄し、K2CO3でpH9に調整し、ヘキサン5×100mLで再度抽出した。合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥した。真空中で溶媒を除去し、粘稠性生成物tert-ブチル4-1-4-フルオロフェニルエチルピペラジン-1-カルボキシレート12.5g、収率50を生成した。段階j15:tert-ブチル4-1-4-フルオロフェニルエチルピペラジン-1-カルボキシレート16.2mmol、5gをMeOH100mL中に溶解し、4°Cでイソプロパノール性HCl106mLを滴下し、室温で12時間撹拌した。真空中で溶媒を除去した後、残留物をジエチルエーテル100mLに入れた。発生した沈殿を吸引し、ジエチルエーテル2×50mLで洗浄し、生成物1-1-4-フルオロフェニルエチルピペラジン4.59g、収率100を白色固体として得た。4.一般式Vの選択されたカルバミン酸フェニルエステルの製造4.1フェニル3-tert-ブチル-1-3-クロロフェニル-1H-ピラゾール-5-イルメチルカルバメート例1、2、5、22の合成のために使用されるか、または例20の合成のために使用することができるの製造。段階j07:3-Tert-ブチル-1-3-クロロフェニル-1H-ピラゾール-5-イルメタンアミン5g、18mmol、1当量のDMF25mL溶液に炭酸カリウム9.16g、66mmol、3.5当量を添加し、得られた反応混合物を0°Cで撹拌した。続いてクロロギ酸フェニル3.28g2.65mL、20mmol、1.1当量をこれに15分間かけて滴下し、この混合物を0°Cでさらに15分間撹拌した。この混合物を濾過し、濾液を冷水100mLで希釈し、次に酢酸エチルエステル3×25mLで抽出した。合わせた有機相を飽和塩化ナトリウム溶液100mLで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、減圧下で溶媒を蒸発させた。粗生成物をカラムクロマトグラフィーSiO2、EE/n-ヘキサン1/9、v/vで精製し、目的生成物3.2g、収率45を白色固体として得た。以下の他のカルバミン酸フェニルエステルは、前述の方法にしたがって同様に合成することができる:フェニル3-tert-ブチル-1-4-クロロフェニル-1H-ピラゾール-5-イルメチルカルバメート例4を合成するため;フェニル3-tert-ブチル-1-3-クロロ-4-フルオロフェニル-1H-ピラゾール-5-イルメチルカルバメート例6を合成するため;フェニル3-tert-ブチル-1-ピリジン-2-イル-1H-ピラゾール-5-イルメチルカルバメート例7を合成するため;フェニル1-3-クロロフェニル-3-シクロプロピル-1H-ピラゾール-5-イルメチルカルバメート例10を合成するため;フェニル3-tert-ブチル-1-3-クロロフェニル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルメチルカルバメート例43および44を合成するため。4.2フェニル1-3-クロロフェニル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチルカルバメート例3、14~19および23~42を合成するための製造段階j07:1-3-クロロフェニル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-5-イルメタンアミン2.5g、9.1mmol、1当量のジクロロメタン50mL溶液を、クロロギ酸フェニル1.28mL、10.2mmol、1.12当量およびトリエチルアミン1.5mL、10.9mmol、1.2当量と室温で撹拌しながら混合した。12時間室温で撹拌した後、反応混合物をNa2CO3溶液1×25mLおよびジクロロメタン2×25mLで抽出した。合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、真空中で濃縮した。粗生成物をカラムクロマトグラフィーSiO2、シクロヘキサン/ジエチルエーテル1/1、v/vで精製して、白色固体2.9g、収率81を得た。以下の他のカルバミン酸フェニルエステルは、前述した方法にしたがって同様に合成することができる:フェニル1-m-トリル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチルカルバメート例8を合成するため;フェニル1-3-クロロフェニル-4-メチル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチルカルバメート例9を合成するため;フェニル1-4-メトキシベンジル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチルカルバメート例11を合成するため;フェニル1-ペンチル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチルカルバメート例12を合成するため;フェニル1-テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチルカルバメート例13を合成するため;フェニル1-ヘキシル-3-トリフルオロメチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルメチルカルバメート例45を合成するため。5.一般式IIで示される他の選択されたピラゾール誘導体の製造5.11-3-クロロフェニル-4-メチル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-5-イルメタンアミン例9を合成するための製造段階a:ジイソプロピルアミン57mL、404mmol、2.3当量のTHF400mL溶液に、n-Buli1.6モル濃度、258.3mL、380mmol、2.2当量を-20°Cで2時間かけて滴下し、これを0°Cで45分間撹拌した。反応混合物を-75°Cに冷却した後、THF200mL中の2,2,2-トリフルオロ酢酸エチル25g、170mmolを2時間以内に滴下し、反応混合物を-75°Cで1時間、その後、室温でさらに1時間撹拌した。反応の完了後、反応を氷水700mLでクエンチし、溶媒を留去した。得られた残留物をジクロロメタン3×300mLで洗浄し、これを30HCl溶液で酸性化し、生成物をジエチルエーテル3×400mLで抽出した。合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥し、真空下で濃縮した。生成物を無色油状物17g、収率64として得た。段階b:4,4,4-トリフルオロ-2-メチル-3-オキソブタンニトリル10g、66mmol、1当量をHClエタノール溶液300mL中に入れ、3-クロロフェニルヒドラジン9.43g、66mmol、1当量を添加した。これを2時間還流下で撹拌した後、溶媒を真空中で除去し、得られた残渣を水200mL中に入れた。1NNaOHでpH値を12に調整した後、濾過によって固体を得ることができた。この固体をEtOAc200mL中に入れ、この溶液を硫酸ナトリウムで乾燥し、真空中で濃縮した。生成物を赤色固体12g、収率65として得ることができた。段階c:臭化銅11.33g、51.1mmol、1.2当量をアセトニトリル176mL中に入れ、150°Cに加熱した。亜硝酸n-ブチル6.59g7.47mL、63mmol、1.5当量を添加した後、段階bで得られた、アセトニトリル176mL中の1-3-クロロフェニル-4-メチル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-5-アミン11.75g、42mmolを30分間かけて滴下し、この混合物を150°Cで15分間撹拌した。アセトニトリルを留去し、得られた残渣を氷水300mL中に入れ、これをEtOAc5×100mlで抽出した。合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥し、真空中で濃縮し、得られた粗生成物をカラムクロマトグラフィーSiO2、n-ヘキサンで精製した。生成物を赤色油状物16gとして得て、次の段階に直接使用した。段階d:段階cの生成物13g、38mmol、1当量をNMP130mL中に入れ、シアン化銅6.8g、76mmol、2当量およびヨウ化ナトリウム100mg、触媒を添加し、180°Cで8時間撹拌した。反応混合物を水200mLで希釈し、EtOAc5×100mLで抽出した。合わせた有機相を冷水5×50mLで洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥し、真空中で濃縮した。カラムクロマトグラフィーSiO2、EtOAc/n-ヘキサン2/98、v/vで精製した後、生成物を黄色固体8gとして得た。段階e:1-3-クロロフェニル-4-メチル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-5-カルボニトリル5g、17mmolを無水THF30mL中に溶解した。THF70mL中のボラン-THFを5°Cで30分間以内に滴下した。反応混合物を50°Cにゆっくり加温し、12時間撹拌した。反応が完了した後、反応混合物を5°Cで、濃HClで酸性化し、室温で2時間撹拌した。次に、反応混合物を10NaOHでpH約12に塩基性化し、生成物をEtOAc5×50mLで抽出した。合わせた有機相を硫酸ナトリウムで乾燥し、真空下で濃縮した。得られた固体を10ジエチルエーテル/n-ヘキサン混合物で洗浄し、乾燥した。生成物を白色固体3g、収率59として得ることができた。5.21-3-クロロフェニル-3-シクロプロピル-1H-ピラゾール-5-イルメタンアミン塩酸塩例10を合成するための製造段階a:新鮮調製したナトリウムエトキシド溶液ナトリウム1g、8.2mmol、1.2当量をEtOH30mL中に溶解することによって製造にシュウ酸ジエチル0.92mL、6.85mmol、1当量を室温で加え、その後これにシクロプロピルメチルケトン0.74mL、7.5mmol、1.1当量を0°Cで滴下した。反応混合物を室温にゆっくりと加温し、さらに3時間撹拌した。これに氷冷水10mLを添加し、EtOHを減圧下で留去した。残った水相を2N塩酸15mLで希釈し、ジエチルエーテル2×25mLで抽出した。合わせた有機相を飽和塩化ナトリウム溶液で洗浄し、Na2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮した。生成物として淡褐色液体400mg、収率31を得た。段階b:段階aから得られたEtOH8mL中の生成物200mg、0.543mmol、1当量に、メトキシルアミン塩酸塩30水溶液、0.4mL、0.651mmol、1.2当量を室温で添加し、この反応混合物を室温で1時間撹拌した。EtOHを減圧下で蒸発させ、残った水相をEA15mLで抽出した。有機相を水10mL、飽和塩化ナトリウム溶液10mLで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮した。淡黄色液体を生成物180mg、収率79として得た。段階c:段階bから得られた生成物1.1g、5.164mmol、1当量と3-クロロフェニルヒドラジン塩酸塩1.84g、10.27mmol、2当量の混合物を、酢酸20mLと2-メトキシエタノール10mLの混合液に入れ、得られた混合物を105°Cに3時間加熱した。溶媒を留去し、残った混合物をEA60mLで抽出した。有機相を水10mL、飽和塩化ナトリウム溶液10mLで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮した。SCSiO2、EA/石油エーテル、4/96、v/v後に、目的生成物として淡褐色の半固体物質1.15g、収率77を得た。段階d:段階cで得られた生成物2.5g、8.62mmol、1当量のTHF-MeOH-水15mL-9mL-3mL溶液にLiOH1.08g、25.71mmol、3当量を0°Cで入れ、この混合物を室温で2時間撹拌した。溶媒を留去し、残留物を2N塩酸1.2mLでpH約3に酸性化した。次に、この酸性溶液をEA2×60mLで抽出した。合わせた有機相を水10mL、飽和塩化ナトリウム溶液10mLで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮した。白色固体1.4g、収率62を得た。段階e:段階dから得られた生成物1.4g、5.34mmol、1当量の1,4-ジオキサン30mL溶液にピリジン0.25mL、3.2mmol、0.6当量およびジ-tert-ブチルジカルボネート1.4mL、6.37mmol、1.2当量を0°Cで添加し、得られた混合物を0°Cで30分間撹拌した。重炭酸アンモニウム0.84g、10.63mmol、2当量を0°Cで添加し、この混合物を室温で一晩撹拌し、次に水10mLで希釈した。水相をEA2×30mLで抽出した。有機相を、2NHCl20mL、水10mL、飽和塩化ナトリウム溶液10mLで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮した。SCSiO2、EA/石油エーテル16:84、v/vの後に、白色固体1g、収率72を得た。段階f:段階eから得られた生成物2g、7.66mmol、1当量のTHF25mL溶液にBH3DMS1.44mL、15.32mmol、2当量を0°Cで添加し、次にこの混合物を70°Cで3時間加熱した。次に、この反応混合物を0°Cに冷却し、MeOH15mLを添加し、次に続いて1時間還流した。次にこれを室温に冷却し、溶媒を減圧下で留去した。残留物をエーテル15mL中に溶解し、0°Cに冷却し、次に1,4-ジオキサン3mLのHCl溶液を添加したpH約4まで。次に、沈殿した固体を濾過し、ジエチルエーテル5mLで洗浄し、このようにして塩酸塩を白色固体600mg、収率28として得た。5.33-tert-ブチル-1-ピリジン-2-イル-1H-ピラゾール-5-イルメタンアミン例7の合成のための製造段階a:2-クロロピリジン20g、170mmolのEtOH100mL溶液に、ヒドラジン水和物132mLを添加し、反応混合物を15時間還流した。反応の進行を薄層クロマトグラフィーn-ヘキサン中40EA、Rf約0.1でモニターした。反応が終了した後、エタノール性ヒドラジン塩酸塩を100°Cで完全に留去し、残留物をDCM500mL中に入れ、これを飽和Na2CO3溶液100mLで洗浄した。有機相をNa2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮した。低融点を有する粗生成物11gをさらに精製せずに直接次の段階に使用した。段階b:段階aから得られた生成物11gのEtOH110mL溶液に、4,4-ジメチル-3-オキソペンタンニトリル11.3g、90mmol、0.9当量を少量ずつ添加した後、触媒有効量のHClを添加した。この混合物を100°Cに加熱し、次に6時間還流した。EtOHを留去し、残留物を水200mL中に入れ、その残留物をEA2×100mLで抽出した。合わせた有機相をNa2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮した。SCSiO2、EA/n-ヘキサン1:9、v/v後に白色固体18gを得た。段階c:段階bから得られた生成物4g、10mmolのアセトニトリル80mL溶液に、塩化銅12.3g、90mmol、5当量を添加し、次に亜硝酸tert-ブチル2.83.3mL、23mmol、1.5当量のアセトニトリル40mL溶液を10分間かけて滴下し合計120mL、次にこの混合物を室温でさらに5時間撹拌した。アセトニトリルを留去し、残留物を水100mL中に入れ、次にこの混合物をEA2×200mLで抽出した。合わせた有機相をNa2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮した。SCSiO2、EA/n-ヘキサン4:96、v/vの後に淡黄色油状物を目的生成物として得た2.1g、収率48。段階d:段階cから得られた生成物2.1g、8mmolのNMP21mL撹拌溶液に、シアン化銅1.56g、17mmol、2当量を少量ずつ添加し、続いて触媒活性量のNaIを添加した。次にこの混合物を180°Cに加熱し、この温度で4時間撹拌した。次に、これをEAで希釈し、セライトで濾過し、濾液を冷水50mLで洗浄した。有機相をNa2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮した。SCSiO2、EA/n-ヘキサン8:92、v/vの後に白色固体800mg、収率40を得た。段階e:段階dから得られた生成物1.5g、6mmolのMeOH20mL溶液に、触媒活性量のラネーニッケルを添加し、次に水素を用いた水素化を実施した60psiで1時間。反応の進行を薄層クロマトグラフィーEA/n-ヘキサン15:85、Rf約0.1でモニターした。反応が終了した後、これをセライトで濾過し、MeOHで洗浄した。濾液を濃縮し、残留物をSCSiO2、EA/n-ヘキサン6/94、v/vで精製した。生成物をクリーム色油状物1.4g、収率97として得た。5.41-4-メトキシベンジル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-5-イルメタンアミン例11を合成するための製造段階a:4-ジメチルアミノピリジン4.25g、34mmol、0.01当量をDCM3000mLに添加し、これを-10°Cに冷却した。無水トリフルオロ酢酸765g510mL、3200mmol、1.05当量をこれに添加し、次にこれにエチルビニルエーテル250g、3040mmolを-10°Cで45分間かけて滴下した。次に、これを0°Cで8時間撹拌し、続いて室温で一晩撹拌した。これを飽和NaHCO3溶液600mLでクエンチし、有機相を分離した。水相をDCM2×500mLで抽出した。合わせた有機相を水2×1000mLで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮することにより、粗生成物を褐色油状物450gとして得た。段階b:ヒドラジン二塩酸塩225g、2140mmol、1.6当量をEtOH1400mL中に入れ、次にこの混合物を撹拌した。次にTEA135.4g185.4mL、1340mmol、1当量を室温で45分間かけて滴下した。次に、段階aの生成物225g、粗生成物を室温で滴下し、この混合物を一晩加熱還流した。EtOHを留去し、残留物を氷水500mL中に入れ、次にこの混合物をEA2×400mLで抽出した。合わせた抽出物を氷水300mLで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮し、このようにして粗生成物を白色固体として得た195g。段階c:NaH33.08g19.85、60、1.5当量を少量のn-ヘキサンに添加し、この混合物を10分間撹拌した。n-ヘキサンをデカンテーションし、乾燥DMF500mLをN2雰囲気下で滴下し、この混合物を撹拌した。段階bで得られた生成物75g、550mmolのDMF125mL溶液をN2雰囲気下で滴下した。次に、4-メトキシルベンゾイルクロリド86.3g、550mmol、1当量のDMF125mL溶液を滴下し、この混合物を室温で12時間撹拌し、次に氷水500mL中に注ぎ、この混合物をEA2×400mLで抽出した。次に、Na2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮することにより、粗生成物を褐色油状物として得た125g、収率88。段階d:ジイソプロピルアミン28.439.4mL、1.2当量をTHF500mL中に入れ、撹拌し、0°Cに冷却した。n-BuLi234.4mL、1.5当量を0°Cで滴下し、次にこの混合物を-78°Cに冷却した。段階cで得られた生成物62g、240mmolのTHF200mL溶液を30分間かけて滴下し、この混合物を-78°Cで30分間撹拌した。次に乾燥CO2ガスをこの混合物に1.5時間通気した。反応の進行を薄層クロマトグラフィー10EA、n-ヘキサン中、15:85、Rf約0.1でモニターした。反応の終了後にこの混合物を氷水300mL中に注ぎ、水相をアルカリ性にし、EA2×200mLで抽出した。次に、水相を20HCl溶液で酸性化し、EA2×200mLで抽出した。合わせた有機相をNa2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮した。目的生成物を白色固体42g、収率58として得た。段階e:段階dから得られた生成物50g、160molのDCM750mL撹拌溶液に、触媒活性量のDMFを入れ、この混合物を0°Cに冷却した。塩化チオニル99.3g61mL、830mmol、5当量を0°Cで30分間かけてこれに滴下した。次に、この混合物をゆっくりと加熱し、2時間加熱還流した。反応の終了後にDCMを留去した。粗生成物をDCM500mL中に入れ、得られた溶液を0°Cでアンモニア水溶液600~700mLに滴下した。次に、さらに1時間撹拌した。次に、氷水200mLを添加し、この混合物をEA2×200mLで抽出した。合わせた有機相をNa2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮し、このようにして粗生成物37gが得られ、これをそれ以上精製せずに次の段階に直接使用した。段階f:水素化アルミニウムリチウム4.7g、120mmol、1当量を少量のn-ヘキサンに添加し、次にこの溶液を10分間撹拌した。n-ヘキサンをデカンテーションし、THF250mLを水素化アルミニウムリチウムに添加した。段階eで得られた生成物37g、120mmolのTHF125mL溶液を0°Cで滴下し、次にこの混合物を5時間加熱還流した。次に、再度水素化アルミニウムリチウム2.3gを添加し、この混合物を再度4時間還流した。次に、この混合物を飽和Na2SO4溶液1000mL中に入れ、EA2×500mLで抽出した。合わせた有機相をNa2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮し、このようにして白色粗生成物32.5gを得て、これをそれ以上精製せずに次の段階に直接使用した。段階g:段階fで得られた生成物80g、280mmolのDCM600mL溶液に0°CでTEA22.7g30.2mL、0.026mol、0.8当量を10分間かけて滴下した。次に、DCM200mL中に入れたジ-tert-ブチルジカルボネート61.2g62.5mL、280mmol、1当量を20~30分間かけて0°Cで滴下した。次に、0°Cで半時間および室温で半時間撹拌した。DCMを留去し、残留物を氷水500mL中に入れ、生成物をEA2×300mLで抽出した。合わせた有機相をNa2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮し、このようにして粗生成物を得て、これをn-ヘキサン200mLからの再結晶化により白色固体80g、収率74として得た。段階h:段階gの生成物5g、12mmolをDCM30mL中に入れ、0°Cに冷却した。気体状HClをその混合物に0°Cで45分間かけて通気した。次に、DCMを留去し、残留物を氷水200mL中に入れ、生成物をn-ヘキサン中の20酢酸エチルEA2×100mLで抽出した。水相を2NNaOH溶液でpH約10のアルカリ性にし、次にEA5×100mLで抽出した。合わせた有機相を水2×200mlで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮し、このようにして生成物2.4g収率64が黄色油状物として得た。5.51-テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-5-イルメタンアミン例13を製造するための製造段階a:MeOH75mL中のテトラヒドロピラン-4-オン7.5g、75mmol、1当量を0°Cに冷却した。NaBH41.425g、37.5mmol、0.5当量を0°Cで少量ずつ添加した。この混合物を室温に加温し、室温で1時間撹拌した。MeOHを留去し、この混合物を氷水で希釈し、酢酸で中和し、EA3×30mLで抽出した。有機相を減圧下で濃縮し、生成物4.3g、収率56を無色油状物として得た。段階b:DCM43mL中の段階aの生成物4.3g、43mmol、1当量にTEA13g、129mmol、3当量を入れ、これを0°Cに冷却した。塩化メシル4.47g、43mmol、1当量を添加し、0°Cで1時間撹拌した。次に、これを氷水1×50mLで洗浄し、相を分離した。有機相をNa2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮し、このようにして生成物7g収率90を黄色固体として得た。段階c:0°Cに冷却したtert-ブチル1-4-メトキシベンジル-3-トリフルオロメチル-1H-ピラゾール-5-イルメチルカルバメート20g、52mmolのトルエン300mL撹拌溶液にAlCl317.34g、129mmol、2.5当量を30分間かけて少量ずつ添加した。この反応混合物を50~60°Cに加熱し、この温度で2時間撹拌した。次に、希HClおよび氷水300mLを添加し、これをEA2×100mLで抽出した。水相をNaOH溶液でアルカリ性にし、次にEAで抽出し、Na2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮し、このようにして褐色粗生成物4.6gを得た。得られた粗生成物を次の段階に直接使用した。この粗生成物をそれ以上精製せずに次の段階に直接使用した。段階d:段階cの生成物0.7g、42mmol、1当量をDCM70mL中に入れ、次にそれにTEA5.86mL、72mmol、1当量を室温で添加し、10分間撹拌し、次に0~-5°Cに冷却した。ジ-tert-ブチルジカルボネート9.24g、42mmol、1当量を30分間かけて滴下し、この混合物を0~-5°Cで3時間保存した。次に、この混合物を室温に加温し、DCMを留去した。残留物を水50mL中に入れ、EA3×100mLで抽出した。合わせた有機相をNa2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮した。SCSiO2、EA/n-ヘキサン1:9、v/vの後、白色固体500mg、収率44を得た。段階e:DMF10mL中のNaH0.54g、22mmol、2当量を0°Cに冷却した。段階dの生成物3g、11.3mmol、1当量を0°Cで添加し、この溶液1を0°Cで保存した。段階bの生成物3.46g、19mmol、1.7当量をこれに添加し、この混合物を室温に加温し、次に90°Cにゆっくりと加温し、90°Cで12時間撹拌した。次に、この混合物を氷水20mL中に注ぎ、EA3×15mLで抽出した。合わせた有機相をNa2SO4で乾燥し、減圧下で濃縮した。SCSiO2、EA/n-ヘキサン5:95、v/vの後、白色固体600mg、収率15を得た。段階f:段階eの生成物390mg、1.1mmol、1当量をMeOH3mL中に入れ、これにイソプロピルアルコール中のHCl279μl、1.7mmol、1.5当量を添加し、この混合物を室温で16時間撹拌した。MeOHを留去した。残留物をジエチルエーテル10mL中に入れ、この混合物を室温で10分間撹拌した。沈殿した生成物を濾過し、ジエチルエーテルで洗浄し、白色固体133mg、収率42として得ることができた。5.63-Tert-ブチル-1-3-クロロフェニル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルメタンアミン二塩酸塩例43および44を合成するための製造段階a:ジクロロメタン30mL中にアミノアセトニトリル塩酸塩5g、54mmolを入れた。これにジ-tert-ブチルジカルボネート11.9g、54.6mmol、1.01当量.およびTEA24.6g、33.7mL、243mmol、4.5当量のジクロロメタン25mL溶液を計量添加した。計量添加の終了後、この混合物を16時間加熱還流した。冷却後、この反応混合物を濾過し、濾液を水50mLで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、減圧下で溶媒を除去した。N-Boc-アミノアセトニトリル5.58g、収率66が帯褐色油状物として残り、これをそれ以上精製せずに使用した。段階bN-Boc-アミノアセトニトリル5.75g、36.8mmolをメタノール90mL中に入れた。この溶液に少量ずつナトリウムメトキシド383mg、7.36mmol、0.2当量を添加した。この混合物を室温で2.5時間、追加的に撹拌し、ピバロイルヒドラジド4.28g、36.8mmol、1当量を添加し、この混合物を18時間加熱還流した。溶媒を減圧下で除去し、残留物をジクロロメタン150mL中に入れ、飽和塩化ナトリウム溶液120mLで洗浄し、水相をジクロロメタン2×50mLで抽出し、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、減圧下で溶媒を除去した。残留物をカラムクロマトグラフィーSiO2、メチル-tert-ブチルエーテル/ジクロロメタン1/1、v/vで精製した。無色固体の形態でtert-ブチル-3-tert-ブチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルメチルカルバメート5.67g、収率61を得た。段階c:マイクロ波ガラス中にヨウ化銅28mg、0.16mmol、0.05当量、炭酸カリウム906mg、6.57mmol、2.1当量およびtert-ブチル-3-tert-ブチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルメチルカルバメート752mg、3.13mmolを入れた。これを3回蒸発させ、窒素を流した。窒素気流下で3-クロロ-ヨードベンゼン893mg、3.76mmol、1.2当量、N1,N2-ジメチルシクロヘキサン-1,2-ジアミン60mg、0.47mmol、0.15当量およびジメチルホルムアミド8mLを添加した。反応容器を気密封止し、110°Cで24時間撹拌した。反応混合物を室温に冷却し、溶媒を減圧下で除去し、残留物をEtOAc70mL中に入れ、飽和炭酸水素ナトリウム溶液70mLで抽出した。水相をEtOAc2×10mLで抽出し、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、濃縮した。残留物をカラムクロマトグラフィーSiO2、EtOAc/n-ヘキサン1/4、v/vで精製した。無色固体の形態でtert-ブチル-3-tert-ブチル-1-3-クロロフェニル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルメチルカルバメート773mg、収率68を得た。段階d:tert-ブチル-3-tert-ブチル-1-3-クロロフェニル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルメチルカルバメート753mg、2.06mmolを反応フラスコ中に入れた。これに1,4-ジオキサン中のHCl3.3mL、c=4mol/L、13.2mmol、6.4当量および1,4-ジオキサン14mLを添加した。この混合物を室温で60時間撹拌した。黄白色懸濁液が生じた。沈殿を吸引し、1,4-ジオキサン2×5mLで洗浄し、乾燥した。無色固体の形態で3-tert-ブチル-1-3-クロロフェニル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルメタンアミン二塩酸塩753mg、定量的を得た。5.71-ヘキシル-3-トリフルオロメチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルメタンアミン二塩酸塩例45を合成するための製造段階a:エタノール1.4mL中にトリフルオロ酢酸エチルエステル1.03g、0.865mL、7.25mmolおよびヒドラジン一水和物80w/w、0.498g、0.475mL、7.97mmol、1.1当量を溶解し、3時間加熱還流した。溶媒を減圧下で除去し、残留物をEtOAc10mL中に入れ、水10mLで抽出した。水相をEtOAc4×10mLで抽出し、合わせた有機相を水5mLで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、減圧下で溶媒を除去した。残留物をカラムクロマトグラフィーSiO2、EtOAc/n-ヘキサン1/2、v/vで精製した。無色油状物の形態でトリフルオロ酢酸ヒドラジド504mg3.94mmol、収率54を得た。段階b:ジクロロメタン30mL中にアミノアセトニトリル塩酸塩5.00g、54.0mmolを入れた。これにジ-tert-ブチルジカルボネート11.9g、54.6mmol、1.01当量およびTEA24.6g、33.7mL、243mmol、4.5当量のジクロロメタン25mL溶液を計量添加した。計量添加の終了後、この混合物を16時間加熱還流した。冷却後、反応混合物を濾過し、濾液を水50mLで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、減圧下で溶媒を除去した。帯褐色油状物としてN-Boc-アミノアセトニトリル5.58g、収率66が残り、これをそれ以上精製せずに使用した。段階c:N-Boc-アミノアセトニトリル3.81g、24.4mmolをメタノール75mL中に入れた。この溶液にナトリウムメトキシド254mg、4.88mmol、0.2当量を少量ずつ添加した。この混合物を室温で2.5時間追加的に撹拌し、MeOH10mL中に溶かしたトリフルオロ酢酸ヒドラジド3.12g、24.4mmol、1当量を添加し、この混合物を18時間加熱還流した。減圧下で溶媒を除去し、残留物をジクロロメタン200mL中に入れ、飽和塩化ナトリウム溶液120mLで洗浄し、水相をジクロロメタン2×50mLで抽出し、合わせた有機相を硫酸マグネシウムで乾燥し、減圧下で溶媒を除去した。残留物をカラムクロマトグラフィーSiO2、メチル-tert-ブチルエーテル/ジクロロメタン1/2、v/vで精製した。無色固体の形態でtert-ブチル-3-トリフルオロメチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルメチルカルバメート3.84g、収率59を得た。段階d:水素化ナトリウム鉱物油中60w/w、18mg、0.47mmol、1.25当量のジメチルホルムアミド1.2mL懸濁液に0°Cでtert-ブチル-3-トリフルオロメチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルメチルカルバメート101mg、0.379mmolを添加した。この混合物を0°Cで45分間撹拌し、室温に加温し、ヨウ化n-ヘキシル301mg、1.42mmol、3.75当量を添加した。この混合物を室温で18時間撹拌し、水10mLと混合し、EtOAc6×15mLで抽出した。合わせた有機相を水5mLおよび飽和塩化ナトリウム溶液10mLで洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、減圧下で溶媒を除去した。残留物をカラムクロマトグラフィーSiO2、EtOAc/n-ヘキサン1/9、v/vで精製した。tert-ブチル-1-ヘキシル-3-トリフルオロメチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルメチルカルバメート141mg、収率86を得た。段階e:tert-ブチル-1-ヘキシル-3-トリフルオロメチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルメチルカルバメート549mg、1.57mmolを反応フラスコ中に入れた。これに1,4-ジオキサン中のHCl2.5mL、c=4mol/L、10mmol、6.4当量および1,4-ジオキサン10mLを添加した。この混合物を室温で60時間撹拌した。反応混合物から減圧下で溶媒を除去した。無色固体の形態で1-ヘキシル-3-トリフルオロメチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イルメタンアミン二塩酸塩465mg、収率92を得た。実施例化合物の合成:1.アミドA=CHまたはCの製造スキーム1a段階j09にしたがって、一般式IIのアミンを一般式IIIのカルボン酸または一般式IVのカルボン酸誘導体と反応させて、一般式I式中、A=CHまたはCアミドで示される化合物を生じさせる一般的説明。1.1方法A:一般式IIIの酸1当量、一般式IIのアミン1.2当量およびEDCI1.2当量をDMF10mmolの酸/20mL中で、室温で12時間撹拌し、続いてそれに水を添加する。反応混合物を繰り返しEEで抽出し、水相をNaClで飽和させた後、EEで再抽出する。合わせた有機相を1NHClおよび食塩水で洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を真空中で除去する。残留物をフラッシュクロマトグラフィーSiO2、例えば1:2などの様々な混合比のEE/ヘキサンで精製し、このようにして生成物Iを得る。1.2方法B:一般式IIIの酸1当量と一般式IIのアミン1.1当量をジクロロメタン6mL中、1mmolの酸に溶解し、EDCI1.5当量、HOBt1.4当量およびトリエチルアミン3当量と0°Cで混合する。反応混合物を室温で20時間撹拌し、粗生成物をカラムクロマトグラフィーSiO2、例えば2:1などの様々な混合比のn-ヘキサン/EEで精製し、このようにしてIを得る。1.3方法C:一般式IIIの酸1当量をまず塩素化剤、好ましくは塩化チオニルと混合し、このようにして得られた混合物を還流下に沸騰させ、このようにして酸IIIを対応する酸塩化物IVに変換する。一般式IIのアミン1.1当量をジクロロメタン6mL中、1mmolの酸に溶解し、トリエチルアミン3当量と0°Cで混合する。反応混合物を室温で20時間撹拌し、粗生成物をカラムクロマトグラフィーSiO2、例えば2:1などの様々な混合比のn-ヘキサン/EEで精製し、このようにしてIを得る。1.4方法D:フェニルエステルIVa1当量およびアミンII1.1当量をTHF120ml中に、10mmolの反応混合物中に溶解し、DBU1.5当量を添加した後、室温で16時間撹拌する。溶媒を減圧下で留去した後、粗生成物をカラムクロマトグラフィーSiO2、例えば2:1などの様々な混合比のn-ヘキサン/EEで精製し、このようにしてIを得る。以下の例の化合物30~33、35~38および42は、前述の方法の一つにより得ることができる。2.尿素A=Nの製造スキーム1aまたは1cにしたがって、一般式IIまたはVIのアミンをクロロギ酸フェニルと反応させて、式VまたはVIaの化合物を生じさせる一般的説明段階j07またはv1、および続いて式Vの化合物を一般式VIのアミンと、または式VIaの化合物を一般式IIのアミンと反応させて、一般式I式中、A=Nの化合物を生じさせる一般的説明それぞれ段階j08またはv2:段階j07/段階v1:一般式IIまたはVIのアミン1当量をジクロロメタン70mL中、10mmolのアミンに入れ、クロロギ酸フェニル1.1当量を室温でそれに添加し、30分間撹拌する。溶媒を真空中で除去した後、残留物をフラッシュクロマトグラフィーSiO2、1:2などの比のジエチルエーテル/ヘキサンの溶媒混合物で精製し、このようにしてVまたはVIaを得る。段階j08/段階v2:得られたカルバミン酸フェニルエステルVまたはVIa1当量および対応するアミンVIまたはII1.1当量をTHF120mL中、10mmolの反応混合物中に溶解し、DBU1.5当量を添加した後、室温で16時間撹拌する。溶媒を真空中で除去した後、得られた残留物をフラッシュクロマトグラフィーSiO2、1:1などの比のジエチルエーテル/ヘキサンの溶媒混合物で精製し、このようにしてIを得る。以下の例の化合物1~3、5、9、10、22、24~26、34および46~56を前述の方法にしたがって得た。以下の例の化合物4、6~8、11~21、23、27~33および35~45を前述の方法の一つにしたがって得ることができる。いくつかの例の化合物について、実験的に得られた質量スペクトルデータを以下に例示的に記載する:薬理学的データバニロイド受容体1VR1/TRPV1受容体に対する本発明の化合物の親和性を、前述のように決定した薬理学的方法IまたはII。前述の式Iで示される本発明の化合物は、VR1/TRPV1受容体に対して優れた親和性を有する表1。表1において、以下の略語は以下の意味を有する:Cap=カプサイシンFTm=ホルマリンテストの結果p.o.=経口記号の後ろの値は、それぞれ抑制が測定された濃度を示す。"