"本明細書中に記載される発明。本発明は、例えば、以下を提供する:項目1式Aの化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩;ここで:Rf1は、水素であるか、またはRf1およびRf2は、一緒になって、結合を形成する;Rf2は、水素であるか、またはRf2は、Rf1またはRxのいずれかと共に、結合を形成する;RxおよびRyの各々は、別個に、水素、フルオロ、または必要に応じて置換されたC1~6脂肪族である;またはRxおよびRyは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換された3員~6員環状脂肪族環を形成する;またはRxおよびRf2は、一緒になって、結合を形成する;Gは、Rf1が水素であるとき、水素、必要に応じて置換された脂肪族または環Bである;そしてGは、RxおよびRf2が一緒になって結合を形成するとき、水素、-OR5、-NR42、-SR5、必要に応じて置換された脂肪族、または環Bである;環Aは、置換または非置換の5員または6員のアリール、ヘテロアリール、環状脂肪族またはヘテロシクリル環である;環Bは、置換または非置換のアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたは環状脂肪族環である;環Cは、置換または非置換のアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたは環状脂肪族環である;Raは、水素、-COR1、-CO2R1、-SO2R1、またはC1~3脂肪族であり、該C1~3脂肪族は、0個~2個の置換基を有し、該置換基は、別個に、R3またはR7から選択される;Reは、水素、-OR5、-NR42、-SR5、-NR4COR5、-NR4CONR42、-NR4CO2R6、-NR4SO2R6、-NR4SO2NR42、またはC1~3脂肪族であり、該C1~3脂肪族は、必要に応じて、R3またはR7で置換されている;R1は、C1~6脂肪族、あるいは必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である;各R3は、別個に、-ハロ、-OH、-OC1~3アルキル、-CN、-NR42、-COC1~3アルキル、-CO2H、-CO2C1~3アルキル、-CONH2、および-CONHC1~3アルキルからなる群から選択される;各R4は、別個に、水素、あるいは、必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である;または同じ窒素原子上の2個のR4は、該窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された5員~6員ヘテロアリールまたは4員~8員ヘテロシクリル環を形成し、該環は、該窒素原子に加えて、0個~2個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、N、OおよびSから選択される;各R5は、別個に、水素、あるいは必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である;そして各R6は、別個に、必要に応じて置換された脂肪族またはアリール基である;そして各R7は、別個に、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基である、化合物。項目2項目1に記載の化合物であって、ここで:RxおよびRyの各々は、別個に、水素、フルオロ、またはC1~6脂肪族であり、該C1~6脂肪族は、必要に応じて、1個または2個のR3で置換されている;またはRxおよびRyは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換された3員~6員環状脂肪族環を形成する;Reは、水素、-OH、-NHR4、-SH、またはC1~3脂肪族であり、該C1~3脂肪族が、必要に応じて、R3またはR7で置換されている;Rf1およびRf2は、一緒になって、結合を形成する;Gは、-H、-OH、-NH2、-OC1~3アルキル、-NHC1~3アルキル、-NC1~3アルキル2、C1~3アルキル、C1~3フルオロアルキル、-O-L1-R7、-NC1~3アルキル-L1-R7、または-L1-R7である;そしてL1は、共有結合またはC1~3アルキレンである、化合物。項目3式A-1を有する、項目1に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩:ここで:環Aは、置換または非置換の5員または6員のアリール、ヘテロアリール、環状脂肪族またはヘテロシクリル環である;環Bは、置換または非置換のアリール、ヘテロアリール、環状脂肪族またはヘテロシクリル環である;環Cは、置換または非置換のアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたは環状脂肪族環である;Reは、水素、-OR5、-NR42、-SR5、またはC1~3脂肪族であり、該C1~3脂肪族は、必要に応じて、R3またはR7で置換されている;RxおよびRyの各々は、別個に、水素、フルオロ、または必要に応じて置換されたC1~6脂肪族である;またはRxおよびRyは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換された3員~6員環状脂肪族環を形成する;各R3は、別個に、-ハロ、-OH、-OC1~3アルキル、-CN、-NR42、-COC1~3アルキル、-CO2H、-CO2C1~3アルキル、-CONH2、および-CONHC1~3アルキルからなる群から選択される;各R4は、別個に、水素、あるいは必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である;または同じ窒素原子上の2個のR4は、該窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された5員~6員ヘテロアリールまたは4員~8員ヘテロシクリル環を形成し、該環は、該窒素原子に加えて、0個~2個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、N、OおよびSから選択される;各R5は、別個に、水素、あるいは必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である;そして各R7は、別個に、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基である、化合物。項目4式Cを有する、項目3に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩:ここで:環Bは、0個~2個の別個に選択されたRcと、0個~3個の別個に選択されたR2cまたはC1~6脂肪族基とで置換されている;各Rcは、別個に、C1~6脂肪族、R2c、R7c、-T1-R2c、および-T1-R7cからなる群から選択される;Tは、C1~6アルキレン鎖であり、該C1~6アルキレン鎖は、必要に応じて、R3またはR3bで置換されており、ここで、Tまたはその一部は、必要に応じて、3員~7員環の部分を形成する;R2cは、-ハロ、-NO2、-CN、-CR5=CR52、-CR5=CR5R10、-C≡C-R5、-C≡C-R10、-OR5、-SR6、-SOR6、-SO2R6、-SO2NR42、-NR42、-NR4COR5、-NR4CONR42、-NR4CO2R6、-O-CO2R5、-OCONR42、-O-COR5、-CO2R5、-CO-COR5、-COR5、-CONR42、-C=NR4-NR42、-C=NR4-OR5、-NR4-NR42、-NR4C=NR4-NR42、-NR4SO2R6、-NR4SO2NR42、-POR52、または-POOR52である;各R7cは、別個に、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基である;環Cは、0個~2個の別個に選択されたRdと、0個~3個の別個に選択されたR2dまたはC1~6脂肪族基とで置換されている;各Rdは、別個に、C1~6脂肪族、R2d、R7d、-T2-R2d、-T2-R7d、-V-T3-R2d、および-V-T3-R7dからなる群から選択される;T2は、C1~6アルキレン鎖であり、該C1~6アルキレン鎖は、必要に応じて、R3またはR3bで置換されており、ここで、該アルキレン鎖は、必要に応じて、-CR5=CR5-、-C≡C-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR4-、-NR4-、-NR4CO-、-NR4CONR4-、-NR4CO2-、-CONR4-、-CO-、-CO-CO-、-CO2-、-OCO-、-OCOO-、-OCONR4-、-NR4-NR4-、-NR4SO2-、または-SO2NR4-で中断されており、ここで、T2またはその一部は、必要に応じて、3員~7員環の部分を形成する;T3は、C1~6アルキレン鎖であり、該C1~6アルキレン鎖は、必要に応じて、R3またはR3bで置換されており、ここで、該アルキレン鎖は、必要に応じて、-CR5=CR5-、-C≡C-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR4-、-NR4-、-NR4CO-、-NR4CONR4-、-NR4CO2-、-CONR4-、-CO-、-CO-CO-、-CO2-、-OCO-、-OCOO-、-OCONR4-、-NR4-NR4-、-NR4SO2-、または-SO2NR4-で中断されており、ここで、T3またはその一部は、必要に応じて、3員~7員環の部分を形成する;Vは、-CR5=CR5-、-C≡C-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR4-、-NR4-、-NR4CO-、-NR4CONR4-、-NR4CO2-、-CONR4-、-CO-、-CO-CO-、-CO2-、-OCO-、-OCOO-、-OCONR4-、-CNR4=N-、-COR5=N-、-NR4-NR4-、-NR4-SO2-、-NR4SO2NR4-、-POR5-、-POOR5-O-、-PO-O-、または-PONR5-NR5-である;R2dは、-ハロ、-NO2、-CN、-CR5=CR52、-CR5=CR5R10、-C≡C-R5、-C≡C-R10、-OR5、-SR6、-SOR6、-SO2R6、-SO3R5、-SO2NR42、-NR42、-NR4COR5、-NR4CONR42、-NR4CO2R6、-O-CO2R5、-OCONR42、-O-COR5、-CO2R5、-CO-COR5、-COR5、-CONR42、-CONR4C=NR4-NR42、-NR4C=NR4-NR4-COR5、-C=NR4-NR42、-C=NR4-OR5、-NR4-NR42、-NR4C=NR4-NR42、-NR4SO2R6、-NR4SO2NR42、-POR52、または-POOR52である;各R7dは、別個に、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基である;各R3は、別個に、-ハロ、-OH、-OC1~3アルキル、-CN、-NR42、-COC1~3アルキル、-CO2H、-CO2C1~3アルキル、-CONH2、および-CONHC1~3アルキルからなる群から選択される;各R3bは、別個に、C1~3脂肪族であり、該C1~3脂肪族は、必要に応じて、R3またはR7で置換されているか、または同じ炭素原子上の2個の置換基R3bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、3員~6員炭素環を形成する;各R4は、別個に、水素、あるいは、必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である;または同じ窒素原子上の2個のR4は、該窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された5員~6員ヘテロアリールまたは4員~8員ヘテロシクリル環を形成し、該環は、該窒素原子に加えて、0個~2個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、N、OおよびSから選択される;各R5は、別個に、水素、あるいは必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である;各R6は、別個に、必要に応じて置換された脂肪族またはアリール基である;各R7は、別個に、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基である、そして各R10は、別個に、-CO2R5または-CONR42である、化合物。項目5RxおよびRyの各々が、別個に、水素、フルオロ、またはC1~6脂肪族であり、該C1~6脂肪族が、必要に応じて、1個または2個のR3で置換されている;またはRxおよびRyが、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換された3員~6員環状脂肪族環を形成する、項目3に記載の化合物。項目6環Aが、フラノ、ジヒドロフラノ、チエノ、ジヒドロチエノ、シクロペンテノ、シクロヘキセノ、2H-ピロロ、ピロロ、ピロリノ、ピロリジノ、オキサゾロ、チアゾロ、イミダゾロ、イミダゾリノ、イミダゾリジノ、ピラゾロ、ピラゾリノ、ピラゾリジノ、イソキサゾロ、イソチアゾロ、オキサジアゾロ、トリアゾロ、チアジアゾロ、2H-ピラノ、4H-ピラノ、ベンゾ、ピリジノ、ピペリジノ、ジオキサノ、モルホリノ、ジチアノ、チオモルホリノ、ピリダジノ、ピリミジノ、ピラジノ、ピペラジノおよびトリアジノからなる群から選択される置換環または非置換環である、項目5に記載の化合物。項目7環Aが、フラノ、チエノ、ピロロ、オキサゾロ、チアゾロ、イミダゾロ、ピラゾロ、イソキサゾロ、イソチアゾロ、トリアゾロ、ベンゾ、ピリジノ、ピリダジノ、ピリミジノおよびピラジノからなる群から選択される置換環または非置換環である、項目6に記載の化合物。項目8項目3に記載の化合物であって、ここで:環A内の各置換可能飽和環炭素原子は、非置換であるか、または=O、=S、=CR52、=N-NR42、=N-OR5、=N-NHCOR5、=N-NHCO2R6、=N-NHSO2R6、=N-R5または-Rbで置換されている;環A内の各置換可能不飽和環炭素原子は、非置換であるか、または-Rbで置換されている;環A内の置換可能環窒素原子は、非置換であるか、または-R9bで置換されている;環A内の1個の環窒素原子は、必要に応じて、酸化されている;各Rbは、別個に、-ハロ、-NO2、-CN、-CR5=CR52、-CR5=CR5R10、-C≡C-R5、-C≡C-R10、-OR5、-SR6、-SOR6、-SO2R6、-SO2NR42、-NR42、-NR4COR5、-NR4CONR42、-NR4CO2R6、-O-CO2R5、-OCONR42、-O-COR5、-CO2R5、-CO-COR5、-COR5、-CONR42、-C=NR4-NR42、-C=NR4-OR5、-NR4-NR42、-NR4C=NR4-NR42、-NR4SO2R6、-NR4SO2NR42、-POR52、-POOR52、必要に応じて置換された脂肪族、あるいは必要に応じて置換されたアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基である;または2個の隣接Rbは、介在環原子と一緒になって、必要に応じて置換された縮合4員~8員芳香環または非芳香環を形成し、該環は、0個~3個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、O、NおよびSからなる群から選択される;各R3は、別個に、-ハロ、-OH、-OC1~3アルキル、-CN、-NR42、-COC1~3アルキル、-CO2H、-CO2C1~3アルキル、-CONH2、および-CONHC1~3アルキルからなる群から選択される;各R4は、別個に、水素、あるいは、必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である;または同じ窒素原子上の2個のR4は、該窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された5員~6員ヘテロアリールまたは4員~8員ヘテロシクリル環を形成し、該環は、該窒素原子に加えて、0個~2個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、N、OおよびSから選択される;各R5は、別個に、水素、あるいは必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である;各R6は、別個に、必要に応じて置換された脂肪族またはアリール基である;各R7は、別個に、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基である、そして各R9bは、別個に、-COR5、-CONR42、-CO2R6、-SO2R6、-SO2NR42、またはC1~4脂肪族であり、該C1~4脂肪族は、必要に応じて、R3またはR7で置換されている;そして各R10は、別個に、-CO2R5または-CONR42である、化合物。項目9項目8に記載の化合物であって、ここで:各Rbは、別個に、C1~6脂肪族、C1~6フルオロ脂肪族、-R2b、-R7b、-T1-R2b、および-T1-R7bからなる群から選択される;または2個の隣接Rbは、介在環原子と一緒になって、必要に応じて置換された縮合4員~8員芳香環または非芳香環を形成し、該環は、0個~3個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、O、NおよびSからなる群から選択される;T1は、C1~6アルキレン鎖であり、該C1~6アルキレン鎖は、必要に応じて、R3またはR3bで置換されており、ここで、T1またはその一部は、必要に応じて、3員~7員環の部分を形成する;各R3bは、別個に、C1~3脂肪族であり、該C1~3脂肪族は、R3またはR7で置換されているか、または同じ炭素原子上の2個の置換基R3bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、3員~6員炭素環を形成する;各R2bは、別個に、-ハロ、-NO2、-CN、-CR5=CR52、-CR5=CR5R10、-C≡C-R5、-C≡C-R10、-OR5、-SR6、-SOR6、-SO2R6、-SO2NR42、-NR42、-NR4COR5、-NR4CONR42、-NR4CO2R6、-O-CO2R5、-OCONR42、-O-COR5、-CO2R5、-CO-COR5、-COR5、-CONR42、-C=NR4-NR42、-C=NR4-OR5、-NR4-NR42、-NR4C=NR4-NR42、-NR4SO2R6、-NR4SO2NR42、-POR52、または-POOR52である;そして各R7bは、別個に、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である、化合物。項目10環Aが、以下からなる群から選択される、項目9に記載の化合物:これらの基のいずれかは、必要に応じて、任意の置換可能環炭素原子および任意の置換可能環窒素原子上で、置換されている、化合物。項目11環Aが、以下からなる群から選択される、項目10に記載の化合物:これらの基のいずれかは、必要に応じて、任意の置換可能環炭素原子および任意の置換可能環窒素原子上で、置換されている、化合物。項目12式Bを有する、項目10に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩:ここで:環Aは、0個~3個のRbで置換されている;環Bは、置換または非置換のアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたは環状脂肪族環である;そして環Cは、置換または非置換のアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたは環状脂肪族環である、化合物。項目13項目12に記載の化合物であって、ここで:環Bは、単環式または二環式アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたは環状脂肪族環である;環B内の各置換可能飽和環炭素原子は、非置換であるか、または=O、=S、=CR52またはRcで置換されている;環B内の各置換可能不飽和環炭素原子は、非置換であるか、またはRcで置換されている;環B内の各置換可能環窒素原子は、非置換であるか、またはR9cで置換されている;各Rcは、別個に、C1~6脂肪族、R2c、R7c、-T1-R2c、および-T1-R7cからなる群から選択される;Tは、C1~6アルキレン鎖であり、該C1~6アルキレン鎖は、必要に応じて、R3またはR3bで置換されており、ここで、Tまたはその一部は、必要に応じて、3員~7員環の部分を形成する;R2cは、-ハロ、-NO2、-CN、-CR5=CR52、-CR5=CR5R10、-C≡C-R5、-C≡C-R10、-OR5、-SR6、-SOR6、-SO2R6、-SO2NR42、-NR42、-NR4COR5、-NR4CONR42、-NR4CO2R6、-O-CO2R5、-OCONR42、-O-COR5、-CO2R5、-CO-COR5、-COR5、-CONR42、-C=NR4-NR42、-C=NR4-OR5、-NR4-NR42、-NR4C=NR4-NR42、-NR4SO2R6、-NR4SO2NR42、-POR52、または-POOR52である;各R7cは、別個に、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基である;各R9cは、別個に、-COR5、-CONR42、-CO2R6、-SO2R6、-SO2NR42、またはC1~4脂肪族であり、該C1~4脂肪族は、必要に応じて、R3またはR7で置換されている;そして環Cは、単環式または二環式アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたは環状脂肪族環である;環C内の各置換可能飽和環炭素原子は、非置換であるか、または=O、=S、=CR52またはRdで置換されている;環C内の各置換可能不飽和環炭素原子は、非置換であるか、またはRdで置換されている;環C内の各置換可能環窒素原子は、非置換であるか、またはR9dで置換されている;各Rdは、別個に、C1~6脂肪族、R2d、R7d、-T2-R2d、-T2-R7d、-V-T3-R2d、および-V-T3-R7dからなる群から選択される;T2は、C1~6アルキレン鎖であり、該C1~6アルキレン鎖は、必要に応じて、R3またはR3bで置換されており、ここで、該アルキレン鎖は、必要に応じて、-CR5=CR5-、-C≡C-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR4-、-NR4-、-NR4CO-、-NR4CONR4-、-NR4CO2-、-CONR4-、-CO-、-CO-CO-、-CO2-、-OCO-、-OCOO-、-OCONR4-、-NR4-NR4-、-NR4SO2-、または-SO2NR4-で中断されており、ここで、T2またはその一部は、必要に応じて、3員~7員環の部分を形成する;T3は、C1~6アルキレン鎖であり、該C1~6アルキレン鎖は、必要に応じて、R3またはR3bで置換されており、ここで、該アルキレン鎖は、必要に応じて、-CR5=CR5-、-C≡C-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR4-、-NR4-、-NR4CO-、-NR4CONR4-、-NR4CO2-、-CONR4-、-CO-、-CO-CO-、-CO2-、-OCO-、-OCOO-、-OCONR4-、-NR4-NR4-、-NR4SO2-、または-SO2NR4-で中断されており、ここで、T3またはその一部は、必要に応じて、3員~7員環の部分を形成する;Vは、-CR5=CR5-、-C≡C-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR4-、-NR4-、-NR4CO-、-NR4CONR4-、-NR4CO2-、-CONR4-、-CO-、-CO-CO-、-CO2-、-OCO-、-OCOO-、-OCONR4-、-CNR4=N-、-COR5=N-、-NR4-NR4-、-NR4-SO2-、-NR4SO2NR4-、-POR5-、-POOR5-O-、-PO-O-、または-PONR5-NR5-である;R2dは、-ハロ、-NO2、-CN、-CR5=CR52、-CR5=CR5R10、-C≡C-R5、-C≡C-R10、-OR5、-SR6、-SOR6、-SO2R6、-SO3R5、-SO2NR42、-NR42、-NR4COR5、-NR4CONR42、-NR4CO2R6、-O-CO2R5、-OCONR42、-O-COR5、-CO2R5、-CO-COR5、-COR5、-CONR42、-CONR4C=NR4-NR42、-NR4C=NR4-NR4-COR5、-C=NR4-NR42、-C=NR4-OR5、-NR4-NR42、-NR4C=NR4-NR42、-NR4SO2R6、-NR4SO2NR42、-POR52、または-POOR52である;各R7dは、別個に、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基である;そして各R9dは、別個に、-COR5、-CONR42、-CO2R6、-SO2R6、-SO2NR42、またはC1~4脂肪族であり、該C1~4脂肪族は、必要に応じて、R3またはR7で置換されている、化合物。項目14式Iを有する、項目1に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩:ここで:環Aは、0個~3個のRbで置換されている;環Bは、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリール環である;環Cは、置換または非置換のアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたは環状脂肪族環である;Raは、水素、-COR1、-CO2R1、-SO2R1、またはC1~3脂肪族であり、該C1~3脂肪族は、0個~2個の置換基を有し、該置換基は、別個に、R3またはR7から選択される;R1は、C1~6脂肪族、あるいは必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である;各Rbは、別個に、-ハロ、-NO2、-CN、-CR5=CR52、-C≡C-R5、-OR5、-SR6、-SOR6、-SO2R6、-SO2NR42、-NR42、-NR4COR5、-NR4CONR42、-NR4CO2R6、-O-CO2R5、-OCONR42、-O-COR5、-CO2R5、-CO-COR5、-COR5、-CONR42、-C=NR4-NR42、-C=NR4-OR5、-NR4-NR42、-NR4C=NR4-NR42、-NR4SO2R6、-NR4SO2NR42、-POR52、-POOR52、必要に応じて置換された脂肪族、あるいは必要に応じて置換されたアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基である;Reは、水素またはC1~3脂肪族であり、該C1~3脂肪族は、必要に応じて、R3またはR7で置換されている;各Rf1およびRf2は、それぞれ、水素であるか、またはRf1およびRf2は、一緒になって、結合を形成する;各R3は、別個に、-ハロ、-OH、-OC1~3アルキル、-CN、-NR42、-COC1~3アルキル、-CO2H、-CO2C1~3アルキル、-CONH2、および-CONHC1~3アルキルからなる群から選択される;各R4は、別個に、水素、あるいは、必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である;または同じ窒素原子上の2個のR4は、該窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された5員~6員ヘテロアリールまたは4員~8員ヘテロシクリル環を形成し、該環は、該窒素原子に加えて、0個~2個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、N、OおよびSから選択される;各R5は、別個に、水素、あるいは必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である;そして各R6は、別個に、必要に応じて置換された脂肪族またはアリール基である;そして各R7は、別個に、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基である、化合物。項目15式IIを有する、項目14に記載の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩:ここで:Reは、水素またはC1~3脂肪族であり、該C1~3脂肪族は、必要に応じて、R3またはR7で置換されている;環Aは、0個~3個のRbで置換されている;各Rbは、別個に、C1~6脂肪族、R2b、R7b、-T1-R2b、および-T1-R7bからなる群から選択される;各R2bは、別個に、-ハロ、-NO2、-CN、-CR5=CR52、-C≡C-R5、-OR5、-SR6、-SOR6、-SO2R6、-SO2NR42、-NR42、-NR4COR5、-NR4CONR42、-NR4CO2R6、-O-CO2R5、-OCONR42、-O-COR5、-CO2R5、-CO-COR5、-COR5、-CONR42、-C=NR4-NR42、-C=NR4-OR5、-NR4-NR42、-NR4C=NR4-NR42、-NR4SO2R6、-NR4SO2NR42、-POR52、または-POOR52である;各R7bは、別個に、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基である;環Bは、アリールまたはヘテロアリール環であり、該環は、0個~2個の別個に選択されたRcと、0個~3個の別個に選択されたR2cまたはC1~6脂肪族基とで置換されている;各Rcは、別個に、C1~6脂肪族、R2c、R7c、-T1-R2c、および-T1-R7cからなる群から選択される;各R2cは、別個に、-ハロ、-NO2、-CN、-CR5=CR52、-C≡C-R5、-OR5、-SR6、-SOR6、-SO2R6、-SO2NR42、-NR42、-NR4COR5、-NR4CONR42、-NR4CO2R6、-O-CO2R5、-OCONR42、-O-COR5、-CO2R5、-CO-COR5、-COR5、-CONR42、-C=NR4-NR42、-C=NR4-OR5、-NR4-NR42、-NR4C=NR4-NR42、-NR4SO2R6、-NR4SO2NR42、-POR52、または-POOR52である;各R7cは、別個に、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基である;T1は、C1~6アルキレン鎖であり、該C1~6アルキレン鎖は、必要に応じて、R3またはR3bで置換されており、ここで、T1またはその一部は、必要に応じて、3員~7員環の部分を形成する;環Cは、アリールまたはヘテロアリール環であり、該環は、0個~2個の別個に選択されたRdと、0個~3個の別個に選択されたR2dまたはC1~6脂肪族基とで置換されている;各Rdは、別個に、C1~6脂肪族、R2d、R7d、-T2-R2d、-T2-R7d、-V-T3-R2d、および-V-T3-R7dからなる群から選択される;T2は、C1~6アルキレン鎖であり、該C1~6アルキレン鎖は、必要に応じて、R3またはR3bで置換されており、ここで、該アルキレン鎖は、必要に応じて、-CR5=CR5-、-C≡C-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR4-、-NR4-、-NR4CO-、-NR4CONR4-、-NR4CO2-、-CONR4-、-CO-、-CO-CO-、-CO2-、-OCO-、-OCOO-、-OCONR4-、-NR4-NR4-、-NR4SO2-、または-SO2NR4-で中断されており、ここで、T2またはその一部は、必要に応じて、3員~7員環の部分を形成する;T3は、C1~6アルキレン鎖であり、該C1~6アルキレン鎖は、必要に応じて、R3またはR3bで置換されており、ここで、該アルキレン鎖は、必要に応じて、-CR5=CR5-、-C≡C-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR4-、-NR4-、-NR4CO-、-NR4CONR4-、-NR4CO2-、-CONR4-、-CO-、-CO-CO-、-CO2-、-OCO-、-OCOO-、-OCONR4-、-NR4-NR4-、-NR4SO2-、または-SO2NR4-で中断されており、ここで、T3またはその一部は、必要に応じて、3員~7員環の部分を形成する;Vは、-CR5=CR5-、-C≡C-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR4-、-NR4-、-NR4CO-、-NR4CONR4-、-NR4CO2-、-CONR4-、-CO-、-CO-CO-、-CO2-、-OCO-、-OCOO-、-OCONR4-、-CNR4=N-、-COR5=N-、-NR4-NR4-、-NR4-SO2-、-NR4SO2NR4-、-POR5-、-POOR5-O-、-PO-O-、または-PONR5-NR5-である;R2dは、-ハロ、-NO2、-CN、-CR5=CR52、-C≡C-R5、-OR5、-SR6、-SOR6、-SO2R6、-SO2NR42、-NR42、-NR4COR5、-NR4CONR42、-NR4CO2R6、-O-CO2R5、-OCONR42、-O-COR5、-CO2R5、-CO-COR5、-COR5、-CONR42、-C=NR4-NR42、-C=NR4-OR5、-NR4-NR42、-NR4C=NR4-NR42、-NR4SO2R6、-NR4SO2NR42、-POR52、または-POOR52である;各R7dは、別個に、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基である;各R3は、別個に、-ハロ、-OH、-OC1~3アルキル、-CN、-NR42、-COC1~3アルキル、-CO2H、-CO2C1~3アルキル、-CONH2、および-CONHC1~3アルキルからなる群から選択される;各R3bは、別個に、C1~3脂肪族であり、該C1~3脂肪族は、必要に応じて、R3またはR7で置換されているか、または同じ炭素原子上の2個の置換基R3bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、3員~6員炭素環を形成する;各R4は、別個に、水素、あるいは、必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である;または同じ窒素原子上の2個のR4は、該窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された5員~8員ヘテロアリールまたはヘテロシクリル環を形成し、該環は、該窒素原子に加えて、0個~2個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、N、OおよびSから選択される;各R5は、別個に、水素、あるいは必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である;各R6は、別個に、必要に応じて置換された脂肪族またはアリール基である;そして各R7は、別個に、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基である、化合物。項目16環Bが、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、インドリジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾキサゾリル、プリニル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、およびプテリジニルからなる群から選択される置換または非置換の単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリール環である、項目15に記載の化合物。項目17環Bが、置換または非置換のフェニルまたはピリジル環である、項目15に記載の化合物。項目18式IIaを有する、項目17に記載の化合物:ここで:環Aは、0個~2個の別個に選択されたRbで置換されている;そして環Bは、0個~2個の別個に選択されたRcで置換されている、化合物。項目19以下の特徴の少なくとも1つにより特徴付けられる、項目18に記載の化合物:a各Rbは、別個に、C1~3脂肪族、R2b、R7b、-T1-R2b、および-T1-R7bからなる群から選択され、ここで、T1は、C1~3アルキレン鎖であり、該C1~3アルキレン鎖は、必要に応じて、フルオロで置換されており、そして各R2bは、別個に、-ハロ、-NO2、-CR5=CR52、-C≡C-R5、-C≡C-R5、-OR5、-NR42、-CO2R5、および-CONR4からなる群から選択される;b各Rcは、別個に、C1~3脂肪族、R2c、R7c、-T1-R2c、および-T1-R7cからなる群から選択され、ここで、T1は、C1~3アルキレン鎖であり、該C1~3アルキレン鎖は、必要に応じて、フルオロで置換されており、そして各R2cは、別個に、-ハロ、-NO2、-CR5=R52、-C≡C-R5、-OR5、および-NR42からなる群から選択される;そしてcReは、水素である、化合物。項目20式IIIを有する、項目19に記載の化合物:項目21式IIIaを有する、項目19に記載の化合物:ここで:Rb2およびRb3の各々は、別個に、水素またはRbである;Rbは、C1~3脂肪族、C1~3フルオロ脂肪族、およびR2bからなる群から選択される;R2bは、-ハロ、-NO2、-CR5=R52、-C≡C-R5、-OR5、および-NR42からなる群から選択される;Rc1およびRc5の各々は、別個に、水素またはRcである;Rcは、C1~3脂肪族、C1~3フルオロ脂肪族、およびR2cからなる群から選択される;R2cは、-ハロ、-NO2、-CR5=R52、-C≡C-R5、-OR5、および-NR42からなる群から選択される、化合物。項目22項目21に記載の化合物であって、ここで:Reは、水素である;Rb2およびRb3の各々は、別個に、水素、-ハロ、C1~3脂肪族、C1~3フルオロ脂肪族、および-OR5からなる群から選択され、ここで、R5は、水素またはC1~3脂肪族である;そしてRc1およびRc5の各々は、別個に、水素、-ハロ、C1~3脂肪族、C1~3フルオロ脂肪族、および-OR5からなる群から選択され、ここで、R5は、水素またはC1~3脂肪族である、化合物。項目23Rb3およびRc1の各々が、別個に、-ハロ、C1~3脂肪族、C1~3フルオロ脂肪族、および-OR5からなる群から選択され、ここで、R5が、水素またはC1~3脂肪族である、項目22に記載の化合物。項目24Rb3およびRc1の各々が、別個に、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、またはメトキシである、項目23に記載の化合物。項目25項目18に記載の化合物であって、ここで:環Cは、単環式または二環式アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたは炭素環であり、該環は、0個~2個の別個に選択されたRdと、0個~2個の別個に選択されたR2dまたはC1~6脂肪族基とで置換されている;各Rdは、別個に、C1~3脂肪族、R2d、R7d、-T2-R2d、-T2-R7d、-V-T3-R2d、および-V-T3-R7dからなる群から選択される;Vは、-CR5=CR5-、-C≡C-、-O-、-NR4-、-CO-または-CONR4-である;T2は、C1~6アルキレン鎖であり、ここで、T2は、必要に応じて、1個または2個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、-ハロ、-C1~3脂肪族、-OH、および-OC1~3アルキルからなる群から選択されるか、または同じ炭素原子上の2個の置換基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、3員~6員炭素環を形成し、ここで、T2は、必要に応じて、-CR5=CR5-、-C≡C-、-O-、-CO-、-CONR4-、-NR4CO-または-NR4-で中断されている;そしてT3は、C1~4アルキレン鎖であり、ここで、T3は、必要に応じて、1個または2個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、-ハロ、-C1~3脂肪族、-OH、および-OC1~3アルキルからなる群から選択されるか、または同じ炭素原子上の2個の置換基は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、3員~6員炭素環を形成し、ここで、T3は、必要に応じて、-CR5=CR5-、-C≡C-、-O-、-CO-、-CONR4-、-NR4CO-または-NR4-で中断されている;R2dは、-ハロ、-NO2、-CN、-CR5=CR52、-C≡C-R5、-OR5、-SR6、-SOR6、-SO2R6、-SO3R5、-SO2NR42、-NR42、-NR4COR5、-NR4CONR42、-NR4CO2R6、-O-CO2R5、-OCONR42、-O-COR5、-CO2R5、-CO-COR5、-COR5、-CONR42、-CONR4C=NR4-NR42、-NR4C=NR4-NR4-COR5、-C=NR4-NR42、-C=NR4-OR5、-NR4-NR42、-NR4C=NR4-NR42、-NR4SO2R6、-NR4SO2NR42、-POR52、-POOR52である;そして各R7dは、別個に、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基である、化合物。項目26環Cが、フェニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、チアゾリル、オキサゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾキサゾリル、およびフタルイミジルからなる群から選択される置換環または非置換環である、項目25に記載の化合物。項目27項目26に記載の化合物であって、ここで:各Rdは、別個に、C1~3脂肪族、R2d、R7d、-T2-R2d、-T2-R7d、-V-T3-R2d、および-V-T3-R7dからなる群から選択される;そして各R2dは、別個に、-ハロ、-OR5、-CO2R5、-CONR42、-SO2NR42、-C=NR4NR42、-CONR4C=NR4-NR42、-NR4C=NR4-NR4-COR5、および-NR4COR5からなる群から選択される、化合物。項目28環Cが、少なくとも1個のR7dで置換されており、R7dが、以下からなる群から選択される、項目27に記載の化合物:これらの基のいずれかは、必要に応じて、任意の置換可能環炭素および環窒素原子上で、置換されている、化合物。項目29環Cが、少なくとも1個の-T2-R2dまたは-T2-R7dで置換されている、項目27に記載の化合物であって、ここで:T2は、C1~6アルキレン鎖であり、ここで、T2は、必要に応じて、1個または2個の置換基R3bで置換されており、該置換基R3bは、別個に、-ハロ、-C1~3脂肪族、-OH、および-OC1~3脂肪族からなる群から選択されるか、または同じ炭素原子上の2個の置換基R3bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、3員~6員炭素環を形成し、ここで、T2は、必要に応じて、-CR5=CR5-、-C≡C-、-O-、-CO-、-NR4COR5-、-NR4CO-または-NR4-で中断されている;そしてR2dは、-ハロ、-OR5、-NR42、-NR4CO-、-CO2R5、-CONR42、-SO2NR42、-CONR4C=NR4-NR42、および-NR4C=NR4-NR4-COR5からなる群から選択される、化合物。項目30環Cが、1個の-T2-R2dまたは-T2-R7dと、必要に応じて、1個の他の置換基とで置換されており、該他の置換基が、水素、-ハロ、C1~3脂肪族、および-OR5からなる群から選択され、ここで、R5が、水素またはC1~3脂肪族である、項目29に記載の化合物。項目31環Cが、少なくとも1個の-V-T3-R2dまたは-V-T3-R7dで置換されている、項目27に記載の化合物であって、ここで:Vは、-NR4-、-O-、-CONR4-、-CO-、または-C≡C-である;T3は、C1~4アルキレン鎖であり、これは、必要に応じて、1個または2個の置換基R3bで置換されており、該置換基R3bは、別個に、-ハロ、-C1~3脂肪族、-OH、および-OC1~3脂肪族からなる群から選択されるか、または同じ炭素原子上の2個の置換基R3bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、3員~6員炭素環を形成する;そしてR2dは、-ハロ、-OR5、-NR42、-NR4COR5、-CO2R5、-CONR42、および-SO2NR42からなる群から選択される、化合物。項目32環Cが、1個の-V-T3-R2dまたは-V-T3-R7dと、必要に応じて、1個の他の置換基とで置換されており、該他の置換基が、水素、-ハロ、C1~3脂肪族、および-OR5からなる群から選択され、ここで、R5が、水素またはC1~3脂肪族である、項目31に記載の化合物。項目33項目32に記載の化合物であって、ここで:Vは、-CONR4-である;T3は、C2~4アルキレン鎖である;R2dは、-NR42であり、ここで、各R4は、別個に、水素またはC1~3脂肪族であるか、または-NR42は、必要に応じて置換された5員~6員ヘテロアリールまたは4員~8員ヘテロシクリル環であり、該環は、該窒素に加えて、0個~2個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、N、OおよびSから選択される;そしてR7dは、必要に応じて置換された4員~8員ヘテロシクリルまたは必要に応じて置換された5員~6員ヘテロアリールである、化合物。項目34項目33に記載の化合物であって、ここで:R2dは、-NR42であり、そして-NR42は、必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルは、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニルおよびアゼチジニルからなる群から選択される;そしてR7dは、必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群から選択される、化合物。項目35環Cが、1個または2個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、C1~3脂肪族、-ハロ、-OR5、-CO2R5、-CONR42、-SO2NR42、-C=NR4NR42、-CONR4C=NR4-NR42、-NR4C=NR4-NR4-COR5、および-NR4COR5からなる群から選択される、項目27に記載の化合物。項目36環Cが、少なくとも1個の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、-CO2R5、-CONR42、-C=NR4NR42、-CONR4C=NR4-NR42、-NR4C=NR4-NR4-COR5、および-NR4COR5からなる群から選択される、項目35に記載の化合物。項目37環Cが、少なくとも1個の-CO2R5で置換されており、ここで、R5が、水素またはC1~6脂肪族である、項目35に記載の化合物。項目38項目35に記載の化合物であって、ここで:環Cは、少なくとも1個の-CO-NR42、-C=NR4NR42、または-NR4COR5で置換されている;ここで、-NR42は、必要に応じて置換された4員~8員ヘテロシクリル環であり、該環は、該窒素原子に加えて、0個~2個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、N、OおよびSから選択される;そしてR5は、4員~8員窒素含有ヘテロシクリル環である、化合物。項目39環Cが、少なくとも1個の-CONR42または-C=NR4NR42で置換されており、そして-NR42が、必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルが、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニルおよびアゼチジニルからなる群から選択される、項目38に記載の化合物。項目40環Cが、次式を有する少なくとも1個の置換基で置換されている、項目39に記載の化合物:ここで:環Dは、必要に応じて、1個または2個の環炭素原子上で置換されている;Xは、OまたはNHである;W1は、水素、-COR5、-CONR42、-CO2R6、-SO2R6、-SO2NR42、あるいは必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である、化合物。項目41環Cが、次式を有する少なくとも1個の置換基で置換されている、項目39に記載の化合物:ここで:環Dは、必要に応じて、1個または2個の置換可能環炭素原子上で置換されている;Xは、OまたはNHである;W2は、Rnまたは-T6-Rnである;T6は、C1~3アルキレン鎖であり、該C1~3アルキレン鎖は、必要に応じて、R3またはR3bで置換されている;そしてRnは、-NR42または-CONR42である;そしてRzは、水素、-CO2R5、CONR42、-COR5、またはC1~3脂肪族であり、該C1~3脂肪族は、必要に応じて、R3またはR7で置換されている;またはRzおよびW2は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、4員~7員環状脂肪族またはヘテロシクリル環を形成する、化合物。項目42環C上の少なくとも1個の置換基が、以下からなる群から選択される、項目39に記載の化合物:ここで、Xは、OまたはNHである、化合物。項目43環C上の少なくとも1個の置換基が、以下からなる群から選択される、項目39に記載の化合物:ここで、Xは、OまたはNHであり、そして各R4zは、別個に、水素または-CH3である、化合物。項目44環Cが、以下からなる群から選択される基で置換されている、項目38に記載の化合物:ここで、Xは、OまたはNHであり、そして各R4zは、別個に、水素または-CH3である、化合物。項目45環Cが、少なくとも1個の-CONR42または-C=NHNR42で置換されており、ここで、一方のR4が、水素またはC1~3アルキルであり、そして他方のR4が、必要に応じて置換されたヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルである、項目39に記載の化合物。項目46環Cが、以下からなる群から選択される少なくとも1個の置換基で置換されている、項目45に記載の化合物:ここで、Xは、OまたはNHである、化合物。項目47環Cが、以下からなる群から選択される少なくとも1個の置換基で置換されている、項目45に記載の化合物:ここで、Xは、OまたはNHであり、そして各R4zは、別個に、HまたはCH3である、化合物。項目48式IVを有する、項目15に記載の化合物:ここで:環Aは、0個~2個のRbで置換されている;環Bは、単環式または二環式アリールまたはヘテロアリール環であり、該環は、0個~2個の別個に選択されたRcと、0個~2個の別個に選択されたR2cまたはC1~6脂肪族基とで置換されている;Reは、水素またはC1~3脂肪族であり、該C1~3脂肪族は、必要に応じて、R3またはR7で置換されている;Rgは、水素、C1~6脂肪族、およびR2dからなる群から選択される;RhおよびRkの各々は、別個に、水素またはRdである;各Rdは、別個に、C1~6脂肪族、R2d、R7d、-T2-R2d、-T2-R7d、-V-T3-R2d、および-V-T3-R7dからなる群から選択される;そして各R2dは、別個に、-ハロ、-OR5、-CO2R5、-CONR42、-SO2NR42、-C=NR4NR42、-CONR4C=NR4-NR42、-NR4C=NR4-NR4-COR5、および-NR4COR5からなる群から選択される、化合物。項目49RgおよびRkの各々が、水素であり、そしてRhが、-CO2R5、-CONR42、-C=NR4NR42、または-NR4COR5である、項目48に記載の化合物。項目50式Vを有する、項目15に記載の化合物:ここで:環Aは、0個~3個のRbで置換されている;環Bは、0個~2個の別個に選択されたRcと、0個~3個の別個に選択されたR2cまたはC1~6脂肪族基とで置換されている;そして環Cは、0個~2個の別個に選択されたRdと、0個~3個の別個に選択されたR2dまたはC1~6脂肪族基とで置換されている、化合物。項目51項目50に記載の化合物であって、ここで:環Aは、0個~2個のRbで置換されており、ここで、各Rbは、別個に、C1~3脂肪族、R2b、R7b、-T1-R2b、および-T1-R7bからなる群から選択される;環Bは、0個~2個の別個に選択されたRcで置換されており、ここで、各Rcは、別個に、C1~3脂肪族、R2c、R7c、-T1-R2c、および-T1-R7cで置換されている;T1は、C1~3アルキレン鎖であり、該C1~3アルキレン鎖は、必要に応じて、フルオロで置換されている;各R2bは、別個に、-ハロ、-NO2、-CR5=CR52、-C≡C-R5、-OR5、および-NR42からなる群から選択される;各R2cは、別個に、-ハロ、-NO2、-CR5=CR52、-C≡C-R5、-OR5、および-NR42からなる群から選択される;そしてReは、水素である、化合物。項目52式Vaを有する、項目51に記載の化合物:ここで:Reは、水素である;Rb2およびRb3の各々は、別個に、水素、-ハロ、C1~3脂肪族、C1~3フルオロ脂肪族、および-OR5からなる群から選択され、ここで、R5は、水素またはC1~3脂肪族である;Rc1およびRc5の各々は、別個に、水素、-ハロ、C1~3脂肪族、C1~3フルオロ脂肪族、および-OR5からなる群から選択され、ここで、R5は、水素またはC1~3脂肪族である;Rgは、水素、C1~6脂肪族、およびR2dからなる群から選択される;そしてRhおよびRkの各々は、別個に、水素またはRdである、化合物。項目53Rg、RhおよびRfの各々が、別個に、水素、C1~3脂肪族、-ハロ、-OR5、-CO2R5、-CONR42、-SO2NR42、-C=NR4NR42、-CONR4C=NR4-NR42、-NR4C=NR4-NR4-COR5、および-NR4COR5からなる群から選択される、項目52に記載の化合物。項目54RhおよびRkの少なくとも1個が、-CO2R5、-CONR42、-C=NR4NR42、-CONR4C=NR4-NR42、-NR4C=NR4-NR4COR5、および-NR4COR5からなる群から選択される、項目53に記載の化合物。項目55項目52に記載の化合物であって、ここで:Re、Rb2、RgおよびRkは、それぞれ、水素である;Rb3およびRc1は、それぞれ別個に、-ハロ、C1~3脂肪族、C1~3フルオロ脂肪族、および-OR5からなる群から選択され、ここで、R5は、水素またはC1~3脂肪族である;Rc5は、水素、-ハロ、C1~3脂肪族、C1~3フルオロ脂肪族、および-OR5からなる群から選択され、ここで、R5は、水素またはC1~3脂肪族である;そしてRhは、-CO2H、-CONR42、-C=NR4NR42、-CONR4C=NR4-NR42、または-NR4C=NR4-NR4-COR5であり、ここで、R5は、必要に応じて置換された4員~8員窒素含有ヘテロシクリル環であり、そして-NR42は、必要に応じて置換された4員~8員ヘテロシクリル環であり、該環は、該窒素原子に加えて、0個~2個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、N、OおよびSから選択される、化合物。項目56以下からなる群から選択される、項目1に記載の化合物:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸;4-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸;4-{[9-クロロ-7-2-クロロ-6-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}安息香酸;9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-{4-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミン;9-クロロ-N-{4-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミン;9-クロロ-N-4-{[3-ジメチルアミノアゼチジン-1-イル]カルボニル}フェニル-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミン;{4-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル-メタノン;4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸;{4-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-3S-メチル-ピペラジン-1-イル-メタノン;3-アミノ-ピロリジン-1-イル-{4-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド-[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-メタノン;{4-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-3-メチルアミノ-ピロリジン-1-イル-メタノン;{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-3-メチルアミノ-ピロリジン-1-イル-メタノン;9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-{[4-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}-フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミン;9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-N-{4-[3-メチルピペラジン-1-イルカルボニル]-フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミン;9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-{[3-メチルアミノアゼチジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミン;9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-N-4-{[3-メチルアミノアゼチジン-1-イル]カルボニル}-フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミン;N-{4-[3-アミノピロリジン-1-イルカルボニル]フェニル}-9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミン;N-{4-[4-アミノピペリジン-1-イルカルボニル]フェニル}-9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミン;9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-N-4-{[4-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミン;9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-N-4-{[3-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミン;N-{4-[3-アミノアゼチジン-1-イルカルボニル]フェニル}-9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミン;9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-{[3-ジメチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}-フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミン;4-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイル-N-メチルピペラジン-2-カルボキサミド;N-{4-[3-アミノピロリジン-1-イルカルボニル]-3-クロロフェニル}-9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミン;9-クロロ-7-2-クロロ-6-フルオロフェニル-N-4-{[3-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}-フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミン;4-アミノ-1-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイル-N-メチルピペリジン-4-カルボキサミド;N-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]-ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-メチルベンズアミド;9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-{[3-メチル-3-メチルアミノピロリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミン;および4-アミノ-1-2-クロロ-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]-ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイル-N-メチルピペリジン-4-カルボキサミド;またはそれらの薬学的に受容可能な塩。項目57項目1に記載の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する、医薬組成物。項目58細胞におけるAuroraキナーゼ活性を阻害する方法であって、Auroraキナーゼの阻害が望まれている細胞と、項目1に記載の化合物とを接触させる工程を包含する、方法。項目59それを必要とする患者におけるAuroraキナーゼ媒介障害を治療する方法であって、該患者に、項目1に記載の化合物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法。項目60前記Auroraキナーゼ媒介障害が、癌である、項目59に記載の方法。項目61前記癌が、結腸直腸癌、卵巣癌、乳癌、胃癌、前立腺癌、および膵臓癌からなる群から選択される、項目60に記載の方法。項目62前記癌が、乳癌、結腸直腸癌、および膵臓癌からなる群から選択される、項目61に記載の方法。発明の説明本発明は、Auroraキナーゼを阻害する化合物を提供する。これらの化合物は、インビトロまたはインビボでAuroraキナーゼを阻害するのに有用であり、特に、癌を含めた細胞増殖障害を治療するのに有用である。本発明のAuroraキナーゼインヒビターは、式Aを有するか、またはそれらの薬学的に受容可能な塩である:ここで、環A、環C、および変数Ra、Re、Rf1、Rf2、Rx、RyおよびGの各々は、下記の値を有する。Rf1は、水素であるか、またはRf1およびRf2は、一緒になって、結合を形成する。Rf2は、水素であるか、またはRf2は、Rf1またはRxのいずれかと共に、結合を形成する。RxおよびRyの各々は、別個に、水素、フルオロ、または必要に応じて置換されたC1~6脂肪族である;またはRxおよびRyは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換された3員~6員環状脂肪族環を形成する;またはRxおよびRf2は、一緒になって、結合を形成する。Gは、Rf1が水素であるとき、水素、必要に応じて置換された脂肪族または環Bである;そしてGは、RxおよびRf2が一緒になって結合を形成するとき、水素、-OR5、-NR42、-SR5、必要に応じて置換された脂肪族、または環Bである。環Aは、置換または非置換の5員または6員のアリール、ヘテロアリール、環状脂肪族またはヘテロシクリル環である。環Bは、置換または非置換のアリール、ヘテロアリール、環状脂肪族環またはヘテロシクリルである。環Cは、置換または非置換のアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたは環状脂肪族環である。Raは、水素、-COR1、-CO2R1、-SO2R1、またはC1~3脂肪族であり、該C1~3脂肪族は、0個~2個の置換基を有し、該置換基は、別個に、R3またはR7から選択される。Reは、水素、-OR5、-NR42、-SR5、-NR4COR5、-NR4CONR42、-NR4CO2R6、-NR4SO2R6、-NR4SO2NR42、またはC1~3脂肪族であり、該C1~3脂肪族は、必要に応じて、R3またはR7で置換されている。R1は、C1~6脂肪族、あるいは必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である。各R3は、別個に、-ハロ、-OH、-OC1~3アルキル、-CN、-NR42、-COC1~3アルキル、-CO2H、-CO2C1~3アルキル、-CONH2、および-CONHC1~3アルキルからなる群から選択される。各R4は、別個に、水素、あるいは、必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である;または同じ窒素原子上の2個のR4は、該窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された5員~6員ヘテロアリールまたは4員~8員ヘテロシクリル環を形成し、該環は、該窒素原子に加えて、0個~2個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、N、OおよびSから選択される。各R5は、別個に、水素、あるいは必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である。各R6は、別個に、必要に応じて置換された脂肪族またはアリール基である。各R7は、別個に、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基である。本発明は、さらに、式Aの化合物を含有する医薬組成物だけでなく、Auroraキナーゼ活性を阻害しAuroraキナーゼ媒介障害を治療する請求化合物の使用を提供する。本発明の化合物には、上で一般的に記述したものが挙げられ、さらに、本明細書中で開示したクラス、下位分類および種により例示される。本明細書中で使用する用語は、特に明記しない限り、以下で定義する意味に従う。本明細書中で使用するAuroraキナーゼとの用語は、有糸分裂の進行に関与している一群の関連したセリン/トレオニンキナーゼのいずれか1つを意味する。細胞分裂において役割を果たす種々の細胞タンパク質は、Auroraキナーゼ酵素によるリン酸化のための基質であり、これらには、ヒストンH3、p53、CENP-A、ミオシンII調節軽鎖、タンパク質ホスファターゼ-1、TPX-2、INCENP、サルビビンsurvivin、トポイソメラーゼIIアルファ、ビメンチン、MBD-3、MgcRacGAP、デスミン、Ajuba、XIEg5Xenopus、Ndc10p発芽しているイースト菌、およびD-TACCDrosophilaが挙げられるが、これらに限定されない。Auroraキナーゼ酵素はまた、それ自体、例えば、Thr288において、自己リン酸化のための基質である。特に明記しない限り、Auroraキナーゼとの用語は、任意の種に由来の任意のAuroraキナーゼタンパク質を意味し、これらには、AuroraA、AuroraBおよびAuroraC、好ましくは、AuroraAまたはBが挙げられるが、これらに限定されない。好ましくは、このAuroraキナーゼは、ヒトAuroraキナーゼである。AuroraキナーゼインヒビターまたはAuroraキナーゼのインヒビターとの用語は、本明細書中で規定した構造を有する化合物であって、Auroraキナーゼと相互作用してその酵素活性を阻害できる化合物を意味するように使用される。Auroraキナーゼ酵素活性を阻害するとは、Auroraキナーゼが基質ペプチドまたはタンパク質をリン酸化する性能を低下させることを意味する。種々の実施態様では、Auroraキナーゼ活性のこのような低下は、少なくとも約50、少なくとも約75、少なくとも約90、少なくとも約95、または少なくとも約99である。種々の実施態様では、Auroraキナーゼ酵素活性を低下させるのに必要なAuroraキナーゼインヒビターの濃度は、約1μM未満、約500nM未満、約100nM未満、または約50nM未満である。いくつかの実施態様では、このようなインヒビターは、選択的であり、すなわち、Auroraキナーゼインヒビターは、他の無関係の生物学的効果例えば、異なるキナーゼの酵素活性の低下を生じるのに必要な濃度よりも低い濃度で、Auroraキナーゼが基質ペプチドまたはタンパク質をリン酸化する性能を低下させる。いくつかの実施態様では、このAuroraキナーゼインヒビターはまた、他のキナーゼ例えば、癌に関係しているものの酵素活性を低下させる。約との用語は、本明細書中にて、大ざっぱに言った領域でのおよそ、または大体を意味するように使用される。約との用語が数値範囲に関連して使用されるとき、それは、示された数値の上または下に境界を広げることにより、その範囲を変える。一般に、約との用語は、本明細書中にて、10の変動だけ述べられた値の上または下に数値を変えるように使用される。本明細書中で使用する含むとの用語は、含むがそれに限定されないことを意味する。本明細書中で使用する脂肪族との用語は、直鎖、分枝または環状のC1~12炭化水素これは、完全に飽和しているか、または1個またはそれ以上の不飽和単位を含有するが、芳香族ではないを意味する。例えば、適当な脂肪族基には、置換または非置換の直鎖、分枝または環状アルキル基、アルケニル基またはアルキニル基およびそれらの混成体例えば、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキルまたはシクロアルキルアルケニルが挙げられる。種々の実施態様では、脂肪族基は、1個~12個、1個~8個、1個~6個、1個~4個または1個~3個の炭素を有する。アルキル、アルケニルおよびアルキニルとの用語は、単独で、またはそれより大きい部分の一部として使用されるが、1個~12個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖脂肪族基を意味する。本発明の目的のために、アルキルとの用語は、脂肪族基を分子の残りに結合する炭素原子が飽和炭素原子であるとき、使用される。しかしながら、アルキル基は、他の炭素原子において、不飽和を含み得る。それゆえ、アルキル基には、メチル、エチル、プロピル、アリル、プロパルギル、ブチル、ペンチルおよびヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。本発明の目的のために、アルケニルとの用語は、脂肪族基を分子の残りに結合する炭素原子が炭素-炭素二重結合の一部をなすとき、使用される。アルケニル基には、ビニル、1-プロペニル、1-ブテニル、1-ペンテニルおよび1-ヘキセニルが挙げられるが、これらに限定されない。本発明の目的のために、アルキニルとの用語は、脂肪族基を分子の残りに結合する炭素原子が炭素-炭素三重結合の一部をなすとき、使用される。アルキニル基には、エチニル、1-プロピニル、1-ブチニル、1-ペンチニルおよび1-ヘキシニルが挙げられるが、これらに限定されない。シクロ脂肪族、炭素環、カルボシクリル、カルボシクロまたは炭素環式との用語は、単独で、またはそれより大きい部分の一部として、3員~約14員を有する飽和または部分不飽和の環状脂肪族環系を意味し、ここで、この脂肪族環系は、必要に応じて、置換されている。シクロ脂肪族基には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、シクロヘプテニル、シクロオクチル、シクロオクテニルおよびシクロオクタジエニルが挙げられるが、これらに限定されない。いくつかの実施態様では、このシクロアルキルは、3個~6個の炭素を有する。シクロ脂肪族、炭素環、カルボシクリル、カルボシクロまたは炭素環式との用語はまた、1個またはそれ以上の芳香環または非芳香環に縮合された脂肪族環例えば、デカヒドロナフチルまたはテトラヒドロナフチルが挙げられ、ここで、そのラジカルまたは結合点は、この脂肪族環上にある。ハロ脂肪族、ハロアルキル、ハロアルケニルおよびハロアルコキシとの用語は、場合によっては、1個またはそれ以上のハロゲン原子で置換され得る脂肪族、アルキル、アルケニルまたはアルコキシ基を意味する。本明細書中で使用するハロゲンまたはハロとの用語は、F、Cl、BrまたはIを意味する。アリールおよびアル-との用語は、単独で、またはそれより大きい部分の一部として例えば、アラルキル、アラルコキシまたはアリールオキシアルキル使用されるが、1個~3個の芳香環を含むC6~C14芳香族部分を意味し、これらは、必要に応じて、置換されている。好ましくは、このアリール基は、C6~10アリール基である。アリール基には、フェニル、ナフチルおよびアントラセニルが挙げられるが、これらに限定されない。本明細書中で使用するアリールとの用語はまた、芳香環が1個またはそれ以上のヘテロアリール環、シクロ脂肪族環またはヘテロシクリル環に縮合された基を含み、ここで、そのラジカルまたは結合点は、この芳香環上にある。このような縮合環系の非限定的な例には、インドリル、イソインドリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、フルオレニル、インダニル、フェナントリジニル、テトラヒドロナフチル、インドリニル、フェノキサジニル、ベンゾジオキサニルおよびベンゾジオキソリルが挙げられるが、これらに限定されない。アリール基は、単環式、二環式、三環式または多環式、好ましくは、単環式、二環式または三環式、さらに好ましくは、単環式または二環式であり得る。アリールとの用語は、アリール基、アリール環および芳香環との用語と交換可能に使用され得る。アラルキルまたはアリールアルキル基は、アルキル基に共有結合されたアリール基を含み、それらのいずれかは、別個に、必要に応じて、置換されている。好ましくは、このアラルキル基は、C6~10アリールC1~6アルキルであり、これらは、ベンジル、フェネチルおよびナフチルメチルが挙げられるが、これらに限定されない。ヘテロアリールおよびヘテロアル-との用語は、単独で、またはそれより大きい部分の一部として例えば、ヘテロアラルキルまたはヘテロアラルコキシ使用されるが、5個~14個の環原子、好ましくは、5個、6個、9個または10個の環原子を有する芳香族基を意味する;これは、環状配置で共有された6個、10個または14個のπ電子を有する;これはまた、1個またはそれ以上の炭素原子に加えて、1個~4個のヘテロ原子を有する。ヘテロ原子との用語は、窒素、酸素またはイオウを意味し、これは、窒素またはイオウの任意の酸化形状、および塩基性窒素の任意の四級化形状を含む。ヘテロアリール基には、チエニル、フラニル、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チアジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリジニル、プリニル、ナフチリジニルおよびプテリジニルが挙げられるが、これらに限定されない。本明細書中で使用するヘテロアリールおよびヘテロアル-との用語はまた、ヘテロ芳香環が1個またはそれ以上のヘテロアリール環、シクロ脂肪族環またはヘテロシクリル環に縮合された基を含み、ここで、そのラジカルまたは結合点は、このヘテロ芳香環上にある。非限定的な例には、インドリル、イソインドリル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、4H-キノリジニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、およびピリド[2,3-b]-1,4-オキサジン-34H-オンが挙げられる。ヘテロアリール基は、単環式、二環式、三環式または多環式、好ましくは、単環式、二環式または三環式、さらに好ましくは、単環式または二環式であり得る。ヘテロアリールとの用語は、ヘテロアリール環、ヘテロアリール基、およびヘテロ芳香族との用語と交換可能に使用され得、これらの用語のいずれかは、必要に応じて置換された環を含む。ヘテロアラルキルとの用語は、ヘテロアリールで置換されたアルキル基を意味し、ここで、そのアルキルおよびヘテロアリール部分は、別個に、必要に応じて、置換されている。本明細書中で使用するヘテロサイクル、ヘテロシクリル、複素環ラジカルおよび複素環との用語は、交換可能に使用され、そして3員~7員の単環式または縮合7員~10員または架橋6員~10員の二環式複素環部分を意味し、これは、飽和または部分不飽和のいずれかであり、そして炭素原子に加えて、1個またはそれ以上、好ましくは、1個~4個のヘテロ原子これは、上で定義したを有する。複素環の環原子に関連して使用されるとき、窒素との用語は、置換された窒素を含む。例として、酸素、イオウまたは窒素から選択される0個~3個のヘテロ原子を有する飽和または部分不飽和環では、その窒素は、N3,4-ジヒドロ-2H-ピロリル中のもののように、NHピロリジニル中のもののようにまたはNRN-置換ピロリジニル中のもののようにであり得る。複素環は、安定な構造を生じる任意のヘテロ原子または炭素原子において、そのペンダント基に結合でき、この環原子のいずれかは、必要に応じて、置換できる。このような飽和または部分不飽和の複素環ラジカルの例には、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、ピロリジニル、ピロリドニル、ピペリジニル、ピロリニル、テトラヒドロキノリニル、テトラヒドロイソキノリニル、デカヒドロイソキノリニル、オキサゾリジニル、ピペラジニル、ジオキサニル、ジオキソラニル、ジアゼピニル、オキサゼピニル、チアゼピニル、モルホリニルおよびキヌクリジニルが挙げられるが、これらに限定されない。ヘテロサイクル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル環、複素環基、複素環部分および複素環ラジカルとの用語は、本明細書中では、交換可能に使用され、また、ヘテロシクリル環が1個またはそれ以上のアリール、ヘテロアリールまたはシクロ脂肪族環例えば、インドリニル、3H-インドリル、クロマニル、フェナントリジニルまたはテトラヒドロキノリニルに結合された基を含み、ここで、そのラジカルまたは結合点は、このヘテロシクリル環上にあり得る。ヘテロシクリル基は、単環式、二環式、三環式または多環式、好ましくは、単環式、二環式または三環式、さらに好ましくは、単環式または二環式であり得る。ヘテロシクリルアルキルとの用語は、ヘテロシクリルで置換されたアルキル基を意味し、ここで、そのアルキルおよびヘテロシクリル部分は、別個に、必要に応じて、置換されている。本明細書中で使用する部分不飽和との用語は、環原子環に少なくとも1個の二重結合または三重結合を含む環部分を意味する。部分不飽和との用語は、複数の不飽和部位を有する環を包含すると解釈されるが、アリールまたはヘテロアリール部分これらは、本明細書中で定義したを含むとは解釈されない。リンカー基またはリンカーとの用語は、化合物の2つの部分を連結する有機部分を意味する。リンカーは、典型的には、原子例えば、酸素またはイオウ、単位例えば、-NH-、-CH2-、-CO-、-CONH-、または原子鎖例えば、アルキレン鎖を含む。リンカーの分子量は、典型的には、約14~200の範囲、好ましくは、14~96の範囲であり、約6個までの原子長を有する。いくつかの実施態様では、このリンカーは、C1~6アルキレン鎖である。アルキレンとの用語は、二価アルキル基を意味する。アルキレン鎖は、ポリメチレン基、すなわち、-CH2n-であり、ここで、nは、正の整数、好ましくは、1~6、1~4、1~3、1~2、または2~3である。置換アルキレン鎖は、1個またはそれ以上のメチレン水素原子を置換基で置き換えたポリメチレン基である。適当な置換基には、置換脂肪族基について下記のものが挙げられる。アルキレン鎖はまた、1つまたはそれ以上の位置で、脂肪族基または置換脂肪族基で置換され得る。アルキレン鎖はまた、必要に応じて、官能基で中断できる。内部メチレン単位を官能基で置き換えたとき、アルキレン鎖は、官能基で中断される。適当な中断する官能基の例には、-CR=CRΛ-、-C≡C-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR-、-NR-、-NRCO-、-NRCONR-、-NRCO2-、-CONR-、-CO-、-CO-CO-、-CO2-、-OCO-、-OCOO-、-OCONR-、-CNR=N、-COR=N-、-NR-NR-または-NRSO2-が挙げられる。各Rは、別個に、水素、あるいは必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基であるか、または同じ窒素原子上の2個のRは、窒素原子と一緒になって、5員~8員芳香環または非芳香環を形成し、この環は、この窒素原子に加えて、0個~2個の環ヘテロ原子を有し、このヘテロ原子は、N、OおよびSから選択される。各Rは、別個に、水素、あるいは必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である。各RΛは、別個に、水素、-CO2R、-CONR2であるか、あるいは、必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である。-O-で中断されたC3~6アルキレン鎖の例には、-CH2OCH2-、-CH2OCH22、-CH2OCH23-、-CH2OCH24-、-CH22OCH2-、-CH22OCH22-、-CH22OCH23-、-CH23OCH2-、-CH23OCH22-および-CH24OCH2-が挙げられる。官能基で中断されたアルキレン鎖の他の例には、-CH2GCH2-、-CH2GCH22-、-CH2GCH23、-CH2GCH24、-CH22GCH2-、-CH22GCH22、-CH22GCH23、-CH23GCH2-、-CH23GCH22-および-CH24GCH2-が挙げられ、ここで、Gは、上で列挙した中断する官能基の1個である。本明細書中で使用する置換されたとの用語は、その置換が安定な化合物または化学的に実現可能な化合物を生じるという条件で、指定した部分の1個またはそれ以上の水素が置き換えられることを意味する。安定な化合物または化学的に実現可能な化合物とは、水分または化学的に反応性の条件なしで約-80°C~約40°Cの温度で少なくとも1週間保持したとき、化学構造が実質的に変化しないもの、または患者に治療的または予防的に投与するのに有用であるように十分に長くその完全性を維持する化合物である。本明細書中で使用する1個またはそれ以上の置換基との語句は、安定性および化学的実現可能性の上記条件を満たすという条件で、1個から、利用可能な結合部位の数に基づいて可能な置換基の最大数までに等しい置換基の数を意味する。アリールアラルキル、アラルコキシ、アリールオキシアルキルなどを含めて基またはヘテロアリールヘテロアラルキルおよびヘテロアリールアルコキシなどを含めて基は、1個またはそれ以上の置換基を含有し得る。アリール基またはヘテロアリール基の不飽和炭素原子上の適当な置換基には、-ハロ、-NO2、-CN、-R、-CR=CRRΛ、-C≡C-RΛ、-OR、-SR0、-SOR0、-SO2R0、-SO3R、-SO2NR2、-NR2、-NRCOR、-NRCONR2、-NRCO2R0、-O-CO2R、-OCONR2、-O-COR、-CO2R、-CO-COR、-COR、-CONR2、-CONRC=NR-NR2、-NRC=NR-NR-COR、-C=NR-NR2、-C=NR-OR、-NR-NR2、-NRC=NR-NR2、-NRSO2R0、-NRSO2NR2、-POR2、-POOR2、-O-PO-ORおよび-PONR-NR2が挙げられるか、または2個の隣接置換基は、それらに介在している原子と一緒になって、5員~6員不飽和または部分不飽和環を形成し、この環は、0個~3個の環原子を有し、この環原子は、N、OおよびSからなる群から選択される。このような置換基では、R0は、必要に応じて置換された脂肪族またはアリール基であり、そしてR、RおよびRΛは、上で定義したとおりである。脂肪族または非芳香族複素環は、1個またはそれ以上の置換基で置換され得る。脂肪族基または非芳香族複素環の飽和炭素上の適当な置換基には、アリール基またはヘテロアリール基の不飽和炭素について上で列挙したもの、および以下が挙げられるが、これらに限定されない:=O、=S、=CR2、=N-NHR、=N-NR2、=N-OR、=N-NHCOR、=N-NHCO2R0、=N-NHSO2R0または=N-Rであって、ここで、各RおよびR0は、上で定義したとおりである。非芳香族複素環の窒素原子上の適当な置換基には、-R、-NR2、-COR、-CO2R、-CO-COR、-COCH2COR、-SO2R、-SO2NR2、-C=SNR2、-C=NH-NR2および-NRSO2Rが挙げられる;ここで、各Rは、上で定義したとおりである。本発明の特定の化合物が互変異性形状で存在し得、これらの化合物の全てのこのような互変異性形状は、本発明の範囲内であることは、当業者に明らかとなる。特に明記しない限り、本明細書中で描写した構造はまた、その構造の全ての立体異性形状すなわち、各非対称中心に対してRおよびS立体配置を含むことを意味する。従って、本発明の化合物の単一の立体化学異性体だけでなく、鏡像異性体およびジアステレオマーの混合物は、本発明の範囲内である。一例として、式Aの化合物ここで、Rf1は、水素であるは、炭素原子を持つ環Bにおいて、RまたはS立体配置を有し得る。RおよびSの両方の立体化学異性体だけでなく、それらの混合物は、本発明の範囲内に含まれる。特に明記しない限り、本明細書中で描写した構造はまた、1個またはそれ以上の同位体的に富んだ原子の存在下にてのみ異なる化合物を含むことを意味する。例えば、水素原子を重水素または三重水素で置き換えるか炭素原子を13Cまたは14Cに富んだ炭素で置き換えたこと以外は本発明の構造を有する化合物は、本発明の範囲内である。特に明記しない限り、本明細書中で描写した構造はまた、描写した化合物の溶媒和形状および水和形状を含むことを意味する。また、式Aの化合物の薬学的に受容可能な塩だけでなく、このような塩の溶媒和形状および水和形状も、本発明の範囲内に含まれる。本発明のいくつかの実施態様は、式Aの化合物に関し、ここで、Reは、水素、-OR5、-NR42、-SR5、-NR4COR5、-NR4CONR42、-NR4CO2R6、-NR4SO2R6、-NR4SO2NR42、またはC1~3脂肪族であり、該C1~3脂肪族は、必要に応じて、R3またはR7で置換されている。いくつかの実施態様では、Reは、水素、またはC1~3脂肪族であり、該C1~3脂肪族は、必要に応じて、R3またはR7で置換されている。特定の実施態様では、Reは、水素である。いくつかの実施態様では、RxおよびRyは、それぞれ別個に、水素、フルオロ、またはC1~6脂肪族であり、該C1~6脂肪族は、必要に応じて、1個または2個のR3で置換されている。他のいくつかの実施態様では、RxおよびRyは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換された3員~6員環状脂肪族環を形成する。他のいくつかの実施態様では、RxおよびRf2は、一緒になって、結合を形成する。いくつかの実施態様では、RxおよびRyは、それぞれ、水素である。特定の実施態様では、Rx、RyおよびReは、それぞれ、水素である。本発明のいくつかの実施態様は、式Aの化合物に関し、ここで、Rf1は、水素であり、そしてRf2は、水素であるか、またはRf2およびRxは、一緒になって、結合を形成し、そしてGは、水素、必要に応じて置換された脂肪族、または環Bである。他のいくつかの実施態様は、式Aの化合物に関し、ここで、Rf1およびRf2は、一緒になって、結合を形成し、そしてGは、水素、-SR5、-OR5、-NR42、または必要に応じて置換された脂肪族である。このような実施態様では、Gは、好ましくは、水素、-OR5、-NR42、または必要に応じて置換された脂肪族である。さらに好ましくは、Gは、-H、-OH、-NH2、-OC1~3アルキル、-NHC1~3アルキル、-NC1~3アルキル2、C1~3アルキル、C1~3フルオロアルキル、-O-L1-R7、-NC1~3アルキル-L1-R7、または-L1-R7であり、ここで、L1は、共有結合またはC1~3アルキレンである。本発明の他の実施態様は、式A-1により特徴付けられる式Aの化合物の亜属、またはそれらの薬学的に受容可能な塩に関する:ここで、変数Re、RxおよびRyは、式Aについて上で定義したとおりである。式AおよびA-1における環A、環Bおよび環Cに対する値および好ましい値は、以下で記述する。環Aは、置換または非置換の5員または6員のアリール、ヘテロアリール、環状脂肪族またはヘテロシクリル環である。環Aの例には、フラノ、ジヒドロフラノ、チエノ、ジヒドロチエノ、シクロペンテノ、シクロヘキセノ、2H-ピロロ、ピロロ、ピロリノ、ピロリジノ、オキサゾロ、チアゾロ、イミダゾロ、イミダゾリノ、イミダゾリジノ、ピラゾロ、ピラゾリノ、ピラゾリジノ、イソキサゾロ、イソチアゾロ、オキサジアゾロ、トリアゾロ、チアジアゾロ、2H-ピラノ、4H-ピラノ、ベンゾ、ピリジノ、ピペリジノ、ジオキサノ、モルホリノ、ジチアノ、チオモルホリノ、ピリダジノ、ピリミジノ、ピラジノ、ピペラジノおよびトリアジノが挙げられ、これらの基のいずれかは、置換または非置換であり得る。環Aに対する好ましい値には、フラノ、チエノ、ピロロ、オキサゾロ、チアゾロ、イミダゾロ、ピラゾロ、イソキサゾロ、イソチアゾロ、トリアゾロ、ベンゾ、ピリジノ、ピリダジノ、ピリミジノおよびピラジノからなる群から選択される置換環または非置換環が挙げられるが、これらに限定されない。環Aは、置換または非置換であり得る。いくつかの実施態様では、環A内の各置換可能飽和環炭素原子は、非置換であるか、または=O、=S、=CR52、=N-NR42、=N-OR5、=N-NHCOR5、=N-NHCO2R6、=N-NHSO2R6、=N-R5または-Rbで置換されており、ここで、Rb、R4、R5およびR6は、以下で定義したとおりである。環A内の各置換可能不飽和環炭素原子は、非置換であるか、または-Rbで置換されている。環A内の置換可能環窒素原子は、非置換であるか、または-R9bで置換されている。環A内の1個の環窒素原子は、必要に応じて、酸化されている。各R9bは、別個に、-COR5、-CONR42、-CO2R6、-SO2R6、-SO2NR42、またはC1~4脂肪族であり、該C1~4脂肪族は、必要に応じて、R3またはR7で置換されている。各Rbは、別個に、R2b、必要に応じて置換された脂肪族、あるいは必要に応じて置換されたアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基である;または2個の隣接Rbは、介在環原子と一緒になって、必要に応じて置換された縮合4員~8員芳香環または非芳香環を形成し、該環は、0個~3個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、O、NおよびSからなる群から選択される。各R2bは、別個に、-ハロ、-NO2、-CN、-CR5=CR52、-CR5=CR5R10、-C≡C-R5、-C≡C-R10、-OR5、-SR6、-SOR6、-SO2R6、-SO2NR42、-NR42、-NR4COR5、-NR4CONR42、-NR4CO2R6、-O-CO2R5、-OCONR42、-O-COR5、-CO2R5、-CO-COR5、-COR5、-CONR42、-C=NR4-NR42、-C=NR4-OR5、-NR4-NR42、-NR4C=NR4-NR42、-NR4SO2R6、-NR4SO2NR42、-POR52、または-POOR52である。各R3は、別個に、-ハロ、-OH、-OC1~3アルキル、-CN、-NR42、-COC1~3アルキル、-CO2H、-CO2C1~3アルキル、-CONH2、および-CONHC1~3アルキルからなる群から選択される。各R4は、別個に、水素、あるいは、必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である;または同じ窒素原子上の2個のR4は、該窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された5員~6員ヘテロアリールまたは4員~8員ヘテロシクリル環を形成し、該環は、該窒素原子に加えて、0個~2個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、N、OおよびSから選択される。各R5は、別個に、水素、あるいは必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である。各R6は、別個に、必要に応じて置換された脂肪族またはアリール基である。各R7は、別個に、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基である。各R10は、別個に、-CO2R5または-CONR42である。いくつかの実施態様では、各Rbは、別個に、C1~6脂肪族、C1~6フルオロ脂肪族、-R2b、-R7b、-T1-R2b、および-T1-R7bからなる群から選択される;または2個の隣接Rbは、介在環原子と一緒になって、必要に応じて置換された縮合4員~8員芳香環または非芳香環を形成し、該環は、0個~3個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、O、NおよびSからなる群から選択される。変数R2bは、上で定義したとおりであり、そしてT1およびR7bは、以下で記述されている。T1は、C1~6アルキレン鎖であり、該C1~6アルキレン鎖は、必要に応じて、R3またはR3bで置換されており、ここで、T1またはその一部は、必要に応じて、3員~7員環の部分を形成する。各R3は、別個に、-ハロ、-OH、-OC1~3アルキル、-CN、-NR42、-COC1~3アルキル、-CO2H、-CO2C1~3アルキル、-CONH2、および-CONHC1~3アルキルからなる群から選択される。各R3bは、別個に、C1~3脂肪族であり、該C1~3脂肪族は、R3またはR7で置換されているか、または同じ炭素原子上の2個の置換基R3bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、3員~6員炭素環を形成する。各R7bは、別個に、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である。いくつかの実施態様では、環Aは、0個~3個、0個~2個または0個~1個の置換基Rbで置換されており、ここで、置換基Rbは、同一または異なり得る。いくつかの実施態様では、各Rbは、別個に、C1~3脂肪族、-R2b、-R7b、-T1-R2b、および-T1-R7bからなる群から選択され、ここで、T1は、C1~3アルキレン鎖であり、該C1~3アルキレン鎖は、必要に応じて、フルオロで置換されている。いくつかの実施態様では、2個の隣接Rbは、介在環原子と一緒になって、必要に応じて置換された縮合4員~8員芳香環または非芳香環を形成し、該環は、0個~3個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、O、NおよびSからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、各Rbは、別個に、C1~3脂肪族、-R2b、および-T1-R2bからなる群から選択され、ここで、T1は、C1~3アルキレン鎖であり、該C1~3アルキレン鎖は、必要に応じて、フルオロで置換されている。いくつかのこのような実施態様では、各R2bは、別個に、-ハロ、-NO2、-CR5=CR52、-C≡C-R5、-OR5および-NR42からなる群から選択される。いくつかの実施態様では、環Aは、0個~2個の置換基Rbで置換されている。いくつかのこのような実施態様では、各Rbは、別個に、C1~3脂肪族またはR2bであり、そして各R2bは、別個に、-ハロ、-NO2、-CR5=CR52、-C≡C-R5、-OR5、および-NR42からなる群から選択される。いくつかの実施態様では、各Rbは、別個に、-ハロ、C1~3脂肪族、C1~3フルオロ脂肪族、および-OR5からなる群から選択され、ここで、R5は、水素またはC1~3脂肪族である。特定の好ましい実施態様では、環Aは、0個、1個または2個の置換基、好ましくは、0個または1個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、およびメトキシからなる群から選択される。環A部分の特定の例は、表1で示す。見やすくするために、環炭素原子上の任意の置換基Rbおよび環窒素原子上のR9bは、示していない。表1.環A部分の例いくつかの実施態様では、上記環A部分の1個上の2個の隣接Rbは、介在環原子と一緒になって、必要に応じて置換された縮合4員~8員芳香族または非芳香族縮合環を形成し、その結果、環Aは、二環式部分となる。このような二環式部分の特定の例は、表2で示し、それらの部分のいずれかは、任意の置換可能環炭素原子および任意の置換可能環窒素原子において、必要に応じて、置換されている。表2.二環式環A部分の例いくつかの実施態様では、本発明は、式Bの化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩に関する:ここで、環Aは、0個~3個のRbで置換されている。環BおよびC、ならびに変数Re、RxおよびRyは、式Aについて上で定義したとおりである。特定のこのような実施態様では、環Aは、式A-iを有する:ここで、Rb2およびRb3の各々は、別個に、水素またはRbである。いくつかの実施態様では、Rb2およびRb3の各々は、別個に、水素、-ハロ、C1~3脂肪族、C1~3フルオロ脂肪族、および-OR5からなる群から選択され、ここで、R5は、水素またはC1~3脂肪族である。特定の実施態様では、Rb2およびRb3の各々は、別個に、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、およびメトキシからなる群から選択される。他のいくつかの実施態様では、Rb2およびRb3は、介在環炭素原子と一緒になって、必要に応じて置換された縮合4員~8員芳香環または非芳香環を形成し、該環は、0個~3個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、O、NおよびSからなる群から選択される。上記式A、A-1およびBの化合物において、環Bは、単環式、二環式または三環式環系である。いくつかの実施態様では、環Bがこの式の残りと結合する結合点は、環B部分のアリールまたはヘテロアリール環上にある。他の実施態様では、この結合点は、ヘテロシクリルまたは環状脂肪族環上にある。好ましくは、環Bは、単環式または二環式である。環B内の各置換可能飽和環炭素原子は、非置換であるか、または=O、=S、=CR52、=N-NR42、=N-OR5、=N-NHCOR5、=N-NHCO2R6、=N-NHSO2R6、=N-R5または-Rcで置換されている。環B内の各置換可能不飽和環炭素原子は、非置換であるか、または-Rcで置換されている。環B内の置換可能環窒素原子は、非置換であるか、または-R9cで置換されており、そして環B内の1個の環窒素原子は、必要に応じて、酸化されている。各R9cは、別個に、-COR5、-CONR42、-CO2R6、-SO2R6、-SO2NR42、またはC1~4脂肪族であり、該C1~4脂肪族は、必要に応じて、R3またはR7で置換されている。環Bは、非置換であり得るか、またはその成分環のいずれか1個またはそれ以上において置換され得、ここで、該置換基は、同一または異なり得る。いくつかの実施態様では、環Bは、0個~2個の別個に選択されたRcと、0個~3個の別個に選択されたR2cまたはC1~6脂肪族基とで置換されている。変数R3、R4、R5、R6およびR7は、環Aについて上で定義したとおりであり、そしてRcおよびR2cは、以下で定義されている。各Rcは、別個に、R2c、必要に応じて置換されたC1~6脂肪族、あるいは必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である。各R2cは、別個に、-ハロ、-NO2、-CN、-CR5=CR52、-CR5=CR5R10、-C≡C-R5、-C≡C-R10、-OR5、-SR6、-SOR6、-SO2R6、-SO2NR42、-NR42、-NR4COR5、-NR4CONR42、-NR4CO2R6、-O-CO2R5、-OCONR42、-O-COR5、-CO2R5、-CO-COR5、-COR5、-CONR42、-C=NR4-NR42、-C=NR4-OR5、-NR4-NR42、-NR4C=NR4-NR42、-NR4SO2R6、-NR4SO2NR42、-POR52、または-POOR52である。いくつかの実施態様では、各Rcは、別個に、C1~6脂肪族、R2c、R7c、-T1-R2c、および-T1-R7cからなる群から選択され、ここで、R2cは、上で記述したとおりであり、そしてT1およびR7cは、以下で記述されている。T1は、C1~6アルキレン鎖であり、該C1~6アルキレン鎖は、必要に応じて、R3またはR3bで置換されており、ここで、T1またはその一部は、必要に応じて、3員~7員環の部分を形成する。各R3は、別個に、-ハロ、-OH、-OC1~3アルキル、-CN、-NR42、-COC1~3アルキル、-CO2H、-CO2C1~3アルキル、-CONH2、および-CONHC1~3アルキルからなる群から選択される。各R3bは、別個に、C1~3脂肪族であり、該C1~3脂肪族は、R3またはR7で置換されているか、または同じ炭素原子上の2個の置換基R3bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、3員~6員炭素環を形成する。各R7cは、別個に、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である。いくつかの実施態様では、各Rcは、別個に、C1~3脂肪族、R2c、R7c、-T1-R2c、および-T1-R7cからなる群から選択され、ここで、T1は、C1~3アルキレン鎖であり、該C1~3アルキレン鎖は、必要に応じて、フルオロで置換されている。いくつかの実施態様では、各Rcは、別個に、C1~3脂肪族、R2c、および-T1-R2cからなる群から選択され、ここで、T1は、C1~3アルキレン鎖であり、該C1~3アルキレン鎖は、必要に応じて、フルオロで置換されている。いくつかの実施態様では、各R2cは、別個に、-ハロ、-NO2、-CR5=CR52、-C≡C-R5、-OR5、および-NR42からなる群から選択される。いくつかの実施態様では、環Bは、フラニル、チエニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、チアジアゾリル、フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアジニル、インドリジニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チエニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾキサゾリル、プリニル、キノリル、イソキノリル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、ナフチリジニル、およびプテリジニルからなる群から選択される置換または非置換の単環式あるいは二環式のアリールまたはヘテロアリール環である。いくつかの実施態様では、環Bは、単環式5員または6員アリールまたはヘテロアリール環であり、該環は、0個~2個の別個に選択されたRcと、0個~2個の別個に選択されたR2cまたはC1~6脂肪族基とで置換されている。特定のこのような実施態様では、環Bは、置換または非置換のフェニルまたはピリジル環である。いくつかの実施態様では、環Bは、0個~2個の置換基Rcで置換されている。いくつかのこのような実施態様では、各Rcは、別個に、C1~3脂肪族またはR2cであり、そして各R2cは、別個に、-ハロ、-NO2、-CR5=CR52、-C≡C-R5、-OR5、および-NR42からなる群から選択される。いくつかの実施態様では、各Rcは、別個に、-ハロ、C1~3脂肪族、C1~3ハロ脂肪族、および-OR5からなる群から選択され、ここで、R5は、水素またはC1~3脂肪族である。特定の好ましい実施態様では、環Bは、0個、1個または2個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、およびメトキシからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、環Bは、式B-iを有する:ここで、Rc1およびRc5の各々は、別個に、水素またはRcである。いくつかの実施態様では、Rc1およびRc5の各々は、別個に、水素、-ハロ、C1~3脂肪族、C1~3フルオロ脂肪族、および-OR5からなる群から選択され、ここで、R5は、水素またはC1~3脂肪族である。特定の実施態様では、Rc1およびRc5の各々は、別個に、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、およびメトキシからなる群から選択される。上記式A、A-1およびBの化合物において、環Cは、置換または非置換の単環式、二環式または三環式環系である。いくつかの実施態様では、環Cがこの式の残りと結合する結合点は、環C部分のアリールまたはヘテロアリール環上にある。他の実施態様では、この結合点は、ヘテロシクリルまたは環状脂肪族環上にある。好ましくは、環Cは、単環式または二環式である。環C内の各置換可能飽和環炭素原子は、非置換であるか、または=O、=S、=CR52、=N-NR42、=N-OR5、=N-NHCOR5、=N-NHCO2R6、=N-NHSO2R6、=N-R5または-Rdで置換されている。環C内の各置換可能不飽和環炭素原子は、非置換であるか、または-Rdで置換されている。環C内の置換可能環窒素原子は、非置換であるか、または-R9dで置換されており、そして環C内の1個の環窒素原子は、必要に応じて、酸化されている。各R9dは、別個に、-COR5、-CONR42、-CO2R6、-SO2R6、-SO2NR42、またはC1~4脂肪族であり、該C1~4脂肪族は、必要に応じて、R3またはR7で置換されている。環Cは、非置換であり得るか、またはその成分環のいずれか1個またはそれ以上において置換され得、ここで、該置換基は、同一または異なり得る。いくつかの実施態様では、環Cは、0個~2個の別個に選択されたRdと、0個~3個の別個に選択されたR2dまたはC1~6脂肪族基とで置換されている。変数R3、R4、R5、R6およびR7は、環Aおよび環Bについて上で記述したとおりであり、そしてRdおよびR2dは、以下で記述されている。各Rdは、別個に、R2d、必要に応じて置換された脂肪族、あるいは必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である。各R2dは、別個に、-ハロ、-NO2、-CN、-CR5=CR52、-CR5=CR52R10、-C≡C-R5、-C≡C-R10、-OR5、-SR6、-SOR6、-SO2R6、-SO2NR42、-NR42、-NR4COR5、-NR4CONR42、-NR4CO2R6、-O-CO2R5、-OCONR42、-O-COR5、-CO2R5、-CO-COR5、-COR5、-CONR42、-C=NR4-NR42、-C=NR4-OR5、-NR4-NR42、-NR4C=NR4-NR42、-NR4SO2R6、-NR4SO2NR42、-POR52、または-POOR52である。さらに、R2dは、-SO3R5、-CONR4C=NR4-NR42または-NR4C=NR4-NR4-COR5であり得る。いくつかの実施態様では、各Rdは、別個に、C1~6脂肪族、R2d、R7d、-T2-R2d、-T2-R7d、-V-T3-R2d、および-V-T3-R7dからなる群から選択され、ここで、R2dは、上で定義したとおりであり、そしてT2、T3、VおよびR7dは、以下で記述されている。T2は、C1~6アルキレン鎖であり、該C1~6アルキレン鎖は、必要に応じて、R3またはR3bで置換されており、ここで、該アルキレン鎖は、必要に応じて、-CR5=CR5-、-C≡C-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR4-、-NR4-、-NR4CO-、-NR4CONR4-、-NR4CO2-、-CONR4-、-CO-、-CO-CO-、-CO2-、-OCO-、-OCOO-、-OCONR4-、-NR4-NR4-、-NR4SO2-、または-SO2NR4-で中断されており、ここで、T2またはその一部は、必要に応じて、3員~7員環の部分を形成する。T3は、C1~6アルキレン鎖であり、該C1~6アルキレン鎖は、必要に応じて、R3またはR3bで置換されており、ここで、該アルキレン鎖は、必要に応じて、-CR5=CR5-、-C≡C-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR4-、-NR4-、-NR4CO-、-NR4CONR4-、-NR4CO2-、-CONR4-、-CO-、-CO-CO-、-CO2-、-OCO-、-OCOO-、-OCONR4-、-NR4-NR4-、-NR4SO2-、または-SO2NR4-で中断されており、ここで、T3またはその一部は、必要に応じて、3員~7員環の部分を形成する。Vは、-CR5=CR5-、-C≡C-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-SO2NR4-、-NR4-、-NR4CO-、-NR4CONR4-、-NR4CO2-、-CONR4-、-CO-、-CO-CO-、-CO2-、-OCO-、-OCOO-、-OCONR4-、-CNR4=N-、-COR5=N-、-NR4-NR4-、-NR4-SO2-、-NR4SO2NR4-、-POR5-、-POOR5-O-、-PO-O-、または-PONR5-NR5-である。各R3bは、別個に、C1~3脂肪族であり、該C1~3脂肪族は、必要に応じて、R3またはR7で置換されているか、または同じ炭素原子上の2個の置換基R3bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、3員~6員炭素環を形成する。各R7dは、別個に、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基である。いくつかの実施態様では、各R2dは、別個に、-ハロ、-OR5、-NR42、-NR4CO-、-CO2R5、-CONR42、および-SO2NR42からなる群から選択される。いくつかの実施態様では、各R2dは、別個に、-ハロ、-OR5、-NR42、-NR4CO-、-CO2R5、-CONR42、および-SO2NR42、-CONR4C=NR4-NR42または-NR4C=NR4-NR4-COR5からなる群から選択される。いくつかの実施態様では、T2は、C1~6アルキレン鎖であり、ここで、T2は、必要に応じて、1個または2個の置換基R3bで置換されており、該置換基R3bは、別個に、-ハロ、-C1~3脂肪族、-OH、および-OC1~3脂肪族からなる群から選択されるか、または同じ炭素原子上の2個の置換基R3bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、3員~6員炭素環を形成する。いくつかの実施態様では、T2は、必要に応じて、-CR5=CR5-、-C≡C-、-O-、-CO-、-CONR4-、-NR4CO-または-NR4-で中断されている。いくつかの実施態様では、Vは、-CR5=CR5-、-C≡C-、-O-、-NR4-、-CO-、-NR4CO-、または-CONR4-である。いくつかの実施態様では、T3は、C1~4アルキレン鎖であり、該C1~4アルキレン鎖は、必要に応じて、1個または2個のR3bで置換されており、R3bは、別個に、-ハロ、-C1~3脂肪族、-OH、および-OC1~3脂肪族からなる群から選択されるか、または同じ炭素原子上の2個の置換基R3bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、3員~6員炭素環を形成する。いくつかの実施態様では、T3は、C1~4アルキレン鎖であり、該C1~4アルキレン鎖は、必要に応じて、-CR5=CR5-、-C≡C-、-O-、-CO-、-CONR4-、-NR4CO-または-NR4-で中断されている。いくつかの実施態様では、各Rdは、別個に、C1~3脂肪族、R2d、R7d、-T2-R2d、-T2-R7d、-V-T3-R2d、および-V-T3-R7dからなる群から選択され、そしてR2dは、-ハロ、-OR5、-NR42、-NR4CO-、-CO2R5、-CONR42、および-SO2NR42からなる群から選択される。さらに、R2dは、-SO3R5、-CONR4C=NR4-NR42または-NR4C=NR4-NR4-COR5であり得る。いくつかの実施態様では、環Cは、少なくとも1個のR7dで置換されており、R7dは、以下からなる群から選択される:これらの基のいずれかは、必要に応じて、任意の置換可能環炭素または環窒素原子上で、置換されている。いくつかの実施態様では、環Cは、少なくとも1個の-T2-R2dまたは-T2-R7dで置換されており、ここで:T2は、C1~6アルキレン鎖であり、ここで、T2は、必要に応じて、1個または2個の置換基R3bで置換されており、該置換基R3bは、別個に、-ハロ、-C1~3脂肪族、-OH、および-OC1~3脂肪族からなる群から選択されるか、または同じ炭素原子上の2個の置換基R3bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、3員~6員炭素環を形成し、ここで、T2は、必要に応じて、-CR5=CR5-、-C≡C-、-O-、-CO-、-NR4COR5-、-NR4CO-または-NR4-で中断されている;そしてR2dは、-ハロ、-OR5、-NR42、-NR4CO-、-CO2R5、-CONR42、-SO2NR42、-CONR4C=NR4-NR42、および-NR4C=NR4-NR4-COR5からなる群から選択される。特定のこのような実施態様では、環Cは、-T2-R2dまたは-T2-R7dの少なくとも1個と、必要に応じて、1個の他の置換基とで置換されており、該他の置換基は、水素、-ハロ、C1~3脂肪族、および-OR5からなる群から選択され、ここで、R5は、水素またはC1~3脂肪族である。いくつかの実施態様では、T2は、C1~6アルキレン鎖であり、該C1~6アルキレン鎖は、必要に応じて、-CONR4-または-NR4CO-で中断されている。いくつかの実施態様では、環Cは、少なくとも1個の-V-T3-R2dまたは-V-T3-R7dで置換されており、ここで:Vは、-NR4-、-O-、-CONR4-、-CO-、または-C≡C-である;T3は、C1~4アルキレン鎖であり、該C1~4アルキレン鎖は、必要に応じて、1個または2個の置換基R3bで置換されており、該置換基R3bは、別個に、-ハロ、-C1~3脂肪族、-OH、および-OC1~3脂肪族からなる群から選択されるか、または同じ炭素原子上の2個の置換基R3bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、3員~6員炭素環を形成する;そしてR2dは、-ハロ、-OR5、-NR42、-NR4COR5、-CO2R5、-CONR42、および-SO2NR42からなる群から選択される。特定のこのような実施態様では、環Cは、1個の-V-T3-R2dまたは-V-T3-R7dと、必要に応じて、1個の他の置換基とで置換されており、該他の置換基は、水素、-ハロ、C1~3脂肪族、および-OR5からなる群から選択され、ここで、R5は、水素またはC1~3脂肪族である。いくつかの実施態様では、環Cは、-V-T3-R2dで置換されており、ここで、Vは、-CONR42-であり、T3は、C2~4アルキレン鎖であり、そしてR2dは、-NR42である。各R4は、別個に、水素またはC1~3脂肪族であり、または-NR42は、必要に応じて置換された5員~6員ヘテロアリールまたは4員~8員ヘテロシクリル環であり、該環は、該窒素に加えて、0個~2個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、N、OおよびSから選択される。特定のこのような実施態様では、-NR42は、必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルは、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルからなる群から選択される。他の特定のこのような実施態様では、-NR42は、必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルは、ピロリジニルおよびアゼチジニルから選択される。他の実施態様では、環Cは、-V-T3-R7dで置換されており、ここで、Vは、-CONR4-であり、T3は、C2~4アルキレン鎖であり、そしてR7dは、必要に応じて置換された4員~8員ヘテロシクリルまたは必要に応じて置換された5員~6員ヘテロアリールである。特定のこのような実施態様では、R7dは、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群から選択される。他の特定のこのような実施態様では、R7dは、6員~8員二環式ヘテロシクリルである。いくつかの実施態様では、環Cは、1個または2個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、C1~3脂肪族、-ハロ、-OR5、-CO2R5、-CONR42、および-SO2NR42からなる群から選択される。これらの実施態様における環Cの置換基に可能な追加の選択肢には、-C=NR4NR42、-NR4COR5、-CONR4C=NR4-NR42および-NR4C=NR4-NR4-COR5が挙げられる。いくつかの実施態様では、環Cは、-CO2R5、-CONR42、-C=NR4NR42、-CONR4C=NR4-NR42、-NR4C=NR4-NR4-COR5、および-NR4COR5からなる群から選択される少なくとも1個の置換基で置換されている。特定の実施態様では、環Cは、少なくとも1個の-CO2R5で置換されており、ここで、R5は、水素またはC1~6脂肪族である。いくつかの実施態様では、環Cは、少なくとも1個の-CO-NR42、-C=NR4NR42、または-NR4COR5で置換されており、ここで、-NR42は、必要に応じて置換された4員~8員ヘテロシクリル環であり、該環は、該窒素原子に加えて、0個~2個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、N、OおよびSから選択され、そしてR5は、必要に応じて置換された4員~8員窒素含有ヘテロシクリル環である。いくつかのこのような実施態様では、-NR42は、必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルは、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニルおよびアゼチジニルからなる群から選択される。他のいくつかのこのような実施態様では、-NR42は、架橋またはスピロ二環式ヘテロシクリルである。特定の実施態様では、環Cは、式D-iを有する少なくとも1個の置換基で置換されている:ここで:環Dは、1個または2個の環炭素原子上で置換されている;Xは、OまたはNHである;W1は、水素、-COR5、-CONR42、-CO2R6、-SO2R6、-SO2NR42、あるいは必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である。いくつかの実施態様では、式D-i内の環Dは、1個または2個の置換基で置換されており、該置換基は、C1~3脂肪族、-CO2R5、-CONR42、および-T5-Rmからなる群から選択され、ここで、T5は、C1~3アルキレン鎖であり、そしてRmは、-OR5、-NR42、-CO2R5、または-CONR42である。いくつかのこのような実施態様では、式D-i内の環Dは、1個または2個の置換基で置換されており、該置換基は、C1~3脂肪族、-CO2H、-CO2C1~3アルキル、-CONC1~3アルキル2、-CONHC1~3アルキル、-CONH2、-C1~3アルキル-OH、-C1~3アルキレン-OC1~3アルキル、-C1~3アルキレン-NH2、-C1~3アルキレン-NHC1~3アルキル、-C1~3アルキレン-NC1~3アルキル2、-C1~3アルキレン-CO2H、-C1~3アルキレン-CO2C1~3アルキル、-C1~3アルキレンCONH2、-C1~3アルキレン-CONHC1~3アルキル、および-C1~3アルキレン-CONC1~3アルキル2からなる群から選択される。特定の他の実施態様では、環Cは、以下の式D-ii~D-vの1つを有する少なくとも1個の置換基で置換されている:ここで:環Dは、必要に応じて、1個または2個の置換可能環炭素原子上で置換されている;Xは、OまたはNHである;W2は、Rnまたは-T6-Rnである;T6は、C1~3アルキレン鎖であり、該C1~3アルキレン鎖は、必要に応じて、R3またはR3bで置換されている;そしてRnは、-NR42または-CONR42である;そしてRzは、水素、-CO2R5、CONR42、-COR5、またはC1~3脂肪族であり、該C1~3脂肪族は、必要に応じて、R3またはR7で置換されている;またはRzおよびW2は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、4員~7員環状脂肪族またはヘテロシクリル環を形成する。いくつかの実施態様では、式D-ii~D-v内の環Dは、1個または2個の置換基で置換されており、該置換基は、C1~3脂肪族、-CO2R5、-CONR42、-OR5、-NR42、および-T5-Rmからなる群から選択され、ここで、T5は、C1~3アルキレン鎖であり、そしてRmは、-OR5、-NR42、-CO2R5、または-CONR42である。特定の実施態様では、環C上の少なくとも1個の置換基は、以下からなる群から選択される:ここで、Xは、OまたはNHである。特定の実施態様では、環C上の少なくとも1個の置換基は、以下からなる群から選択される:ここで、Xは、OまたはNHであり、そして各R4zは、別個に、水素または-CH3である。特定の実施態様では、環C上の少なくとも1個の置換基は、以下からなる群から選択される:ここで、Xは、OまたはNHであり、そして各R4zは、別個に、水素または-CH3である。いくつかの実施態様では、環Cは、少なくとも1個の-CONR42または-C=NHNR42で置換されており、ここで、一方のR4は、水素またはC1~3アルキルであり、そして他方のR4は、必要に応じて置換されたヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルである。いくつかのこのような実施態様では、環Cは、以下からなる群から選択される少なくとも1個の置換基で置換されている:ここで、Xは、OまたはNHである。他のいくつかのこのような実施態様では、環Cが、以下からなる群から選択される少なくとも1個の置換基で置換されている:ここで、Xは、OまたはNHであり、そして各R4zは、別個に、HまたはCH3である。いくつかの実施態様では、環Cは、二環式アリール基であり、該二環式アリール基は、0個~2個の別個に選択されたRdと、0個~3個の別個に選択されたR2dまたはC1~6脂肪族基とで置換されている。いくつかのこのような実施態様では、環Cは、フェニル環であり、該フェニル環は、5員または6員炭素環、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル環と縮合されており、ここで、各環は、別個に、置換されているか、または非置換である。特定のこのような実施態様では、環Cは、必要に応じて置換されたベンゾジオキサニルまたはベンゾジオキソリル環である。他の特定のこのような実施態様では、環Cは、必要に応じて置換されたベンゾイミダゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾキサゾリルまたはフタルイミジル環であり、ここで、環Cは、二環式環C部分のベンゾ環において、式A、A-1またはBの残りと結合されている。他のいくつかの実施態様では、環Cは、単環式5員または6員アリールまたはヘテロアリール環であり、該環は、0個~2個の別個に選択された置換基Rdと、0個~2個の別個に選択されたR2dまたはC1~6脂肪族基とで置換されている。いくつかのこのような実施態様では、環Cは、必要に応じて置換されたヘテロアリール環であり、該環は、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、イミダゾリル、ピラゾリルおよびオキサゾリルからなる群から選択される。他のいくつかの実施態様では、環Cは、置換または非置換フェニル環である。いくつかの実施態様では、環Cは、単環式5員または6員アリールまたはヘテロアリール環であり、該環は、上で定義したように、0個、1個または2個の置換基Rdで置換されている。さらに他の実施態様では、環Cは、単環式5員または6員ヘテロシクリルまたは環状脂肪族環であり、該環は、0個~2個の別個に選択された置換基Rdと、0個~2個の別個に選択されたR2dまたはC1~6脂肪族基とで置換されている。本発明のいくつかの実施態様は、式Iにより定義される式Aの亜属、またはそれらの薬学的に受容可能な塩に関する:ここで、環A、環B、環C、ならびに変数Ra、Rb、Re、Rf1およびRf2は、以下で記述する値を有する。環Aは、0個~3個のRbで置換されている。環Bは、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリール環である。環Cは、置換または非置換のアリールまたはヘテロアリール環である。さらに、環Cは、ヘテロシクリルまたは環状脂肪族環であり得る。Raは、水素、-COR1、-CO2R1、-SO2R1、またはC1~3脂肪族であり、該C1~3脂肪族は、0個~2個の置換基を有し、該置換基は、別個に、R3またはR7から選択される;R1は、必要に応じて置換されたC1~6脂肪族、あるいは必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である。各Rbは、別個に、R2b、必要に応じて置換された脂肪族、あるいは必要に応じて置換されたアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である。いくつかの実施態様では、各Rbは、別個に、C1~6脂肪族、R2b、R7b、-T1-R2b、および-T1-R7bからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、2個の隣接Rbは、介在環原子と一緒になって、必要に応じて置換された縮合4員~8員芳香環または非芳香環を形成し、該環は、0個~3個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、O、NおよびSからなる群から選択される。T1は、C1~6アルキレン鎖であり、該C1~6アルキレン鎖は、必要に応じて、R3またはR3bで置換されており、ここで、T1またはその一部は、必要に応じて、3員~7員環の部分を形成する。各R2bは、別個に、-ハロ、-NO2、-CN、-CR5=CR52、-CR5=CR5R10、-C≡C-R5、-C≡C-R10、-OR5、-SR6、-SOR6、-SO2R6、-SO2NR42、-NR42、-NR4COR5、-NR4CONR42、-NR4CO2R6、-O-CO2R5、-OCONR42、-O-COR5、-CO2R5、-CO-COR5、-COR5、-CONR42、-C=NR4-NR42、-C=NR4-OR5、-NR4-NR42、-NR4C=NR4-NR42、-NR4SO2R6、-NR4SO2NR42、-POR52、または-POOR52である。各R3bは、別個に、C1~3脂肪族であり、該C1~3脂肪族は、必要に応じて、R3またはR7で置換されているか、または同じ炭素原子上の2個の置換基R3bは、それらが結合する炭素原子と一緒になって、3員~6員炭素環を形成する。各R7bは、別個に、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基である。Reは、水素またはC1~3脂肪族であり、該C1~3脂肪族は、必要に応じて、R3またはR7で置換されている。各Rf1およびRf2は、それぞれ、水素であるか、またはRf1およびRf2は、一緒になって、結合を形成する。各R3は、別個に、-ハロ、-OH、-OC1~3アルキル、-CN、-NR42、-COC1~3アルキル、-CO2H、-CO2C1~3アルキル、-CONH2、および-CONHC1~3アルキルからなる群から選択される。各R4は、別個に、水素、あるいは、必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である;または同じ窒素原子上の2個のR4は、該窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された4員~8員または5員~8員ヘテロアリールまたはヘテロシクリル環を形成し、該環は、該窒素原子に加えて、0個~2個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、N、OおよびSから選択される。各R5は、別個に、水素、あるいは必要に応じて置換された脂肪族、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基である。各R6は、別個に、必要に応じて置換された脂肪族またはアリール基である。各R7は、別個に、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール基である。各R10は、別個に、-CO2R5または-CONR42である。いくつかの実施態様では、式Iの化合物は、以下の特徴a~fの少なくとも1つ、2つまたは3つにより特徴付けられる:aRaは、水素またはC1~3アルキルである;bRf1およびRf2は、一緒になって、結合を形成する;c環Aは、0個~2個のRbで置換されており、ここで、各Rbは、別個に、C1~3脂肪族、R2b、R7b、-T1-R2b、および-T1-R7bからなる群から選択され、ここで、T1は、C1~3アルキレン鎖である;d環Bは、単環式5員または6員アリールまたはヘテロアリール環であり、該環は、0個~2個の別個に選択されたRcで置換されており、ここで、各Rcは、別個に、C1~3脂肪族、R2c、R7c、-T1-R2c、および-T1-R7cで置換されており、ここで、T1は、C1~3アルキレン鎖である;e環Cは、単環式または二環式アリールまたはヘテロアリール環であり、該環は、0個~2個の別個に選択されたRdと、0個~2個の別個に選択されたR2dまたはC1~6脂肪族基とで置換されている;そしてfReは、水素である。いくつかの実施態様では、式Iの化合物は、上記6つの特徴a~fの全てにより特徴付けられる。本発明のいくつかの実施態様は、式BまたはIIで定義される式Aの亜属に関する:ここで、Re、Rx、Ry、ならびに環A、BおよびCは、式BおよびIについて上記の値および好ましい値を有する。いくつかのこのような実施態様では、環Bは、単環式または二環式アリールまたはヘテロアリール環であり、該環は、0個~2個の別個に選択されたRcと、0個~2個の別個に選択されたR2cまたはC1~6脂肪族基とで置換されており、そして環Cは、単環式または二環式アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたは環状脂肪族環であり、該環は、0個~2個の別個に選択されたRdと、0個~2個の別個に選択されたR2dまたはC1~6脂肪族基とで置換されている。いくつかの実施態様では、式IIの化合物は、式IIaで定義される:ここで、環Aは、0個~2個の別個に選択されたRbで置換されており、そして環Bは、0個~2個の別個に選択されたRcで置換されている。いくつかの実施態様では、式IIaの化合物は、以下の特徴a~cの少なくとも1つにより、特徴付けられる:a各Rbは、別個に、C1~3脂肪族、R2b、R7b、-T1-R2b、および-T1-R7bからなる群から選択され、ここで、T1は、C1~3アルキレン鎖であり、該C1~3アルキレン鎖は、必要に応じて、フルオロで置換されており、そして各R2bは、別個に、-ハロ、-NO2、-CR5=CR52、-C≡C-R5、-OR5、および-NR42からなる群から選択される;b各Rcは、別個に、C1~3脂肪族、R2c、R7c、-T1-R2c、および-T1-R7cからなる群から選択され、ここで、T1は、C1~3アルキレン鎖であり、該C1~3アルキレン鎖は、必要に応じて、フルオロで置換されており、そして各R2cは、別個に、-ハロ、-NO2、-CR5=CR52、-C≡C-R5、-OR5、および-NR42からなる群から選択される;そしてcReは、水素である。本発明のいくつかの実施態様は、式IIIで定義される式IIaの化合物に関する:ここで、Rb、Rc、Re、および環Cの各々は、前述のいずれかの式について上記の値および好ましい値を有する。本発明のいくつかの実施態様は、式IIIaで定義される式IIaの化合物に関する:ここで:Rb2およびRb3の各々は、別個に、水素またはRbである;Rc1およびRc5の各々は、別個に、水素またはRcである;環C、Rb、Rc、およびReの各々は、前述のいずれかの式について上記の値および好ましい値を有する。いくつかの実施態様では、式IIIまたはIIIa中の各Rbは、C1~3脂肪族、C1~3フルオロ脂肪族、およびR2bからなる群から選択される;そして各Rcは、C1~3脂肪族、C1~3フルオロ脂肪族、およびR2cからなる群から選択される。特定のこのような実施態様では、R2bおよびR2cの各々は、別個に、-ハロ、-NO2、-CR5=CR52、-C≡C-R5、-OR5、および-NR42からなる群から選択される。いくつかの実施態様では、本発明は、式IIIaの化合物に関し、ここで、Reは、水素である;Rb2およびRb3の各々は、別個に、水素、-ハロ、C1~3脂肪族、C1~3フルオロ脂肪族、および-OR5からなる群から選択され、ここで、R5は、水素またはC1~3脂肪族である;そしてRc1およびRc5の各々は、別個に、水素、-ハロ、C1~3脂肪族、C1~3フルオロ脂肪族、および-OR5からなる群から選択され、ここで、R5は、水素またはC1~3脂肪族である。いくつかの実施態様では、Rb3およびRc1の各々は、別個に、-ハロ、C1~3脂肪族、C1~3フルオロ脂肪族、および-OR5からなる群から選択され、ここで、R5は、水素またはC1~3脂肪族である。特定のこのような実施態様では、Rb2は、水素であり、Rc5は、水素、-ハロ、C1~3脂肪族、C1~3フルオロ脂肪族、および-OR5からなる群から選択され、そしてRb3およびRc1の各々は、別個に、-ハロ、C1~3脂肪族、C1~3フルオロ脂肪族、および-OR5からなる群から選択され、ここで、R5は、水素またはC1~3脂肪族である。特定の実施態様では、Rb2は、水素であり、Rc2は、水素、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、またはメトキシであり、そしてRb3およびRc1の各々は、別個に、クロロ、フルオロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、またはメトキシである。本発明のいくつかの実施態様は、式IVで定義される式Aの化合物の亜属に関する:環Aは、0個~2個のRbで置換されている;環Bは、単環式または二環式アリールまたはヘテロアリール環であり、該環は、必要に応じて、0個~2個の別個に選択されたRcと、0個~3個の別個に選択されたR2cまたはC1~6脂肪族基とで置換されている;Reは、水素またはC1~3脂肪族であり、該C1~3脂肪族は、必要に応じて、R3またはR7で置換されている;R6は、水素、C1~6脂肪族、およびR2dからなる群から選択される;そしてRhおよびRkの各々は、別個に、水素またはRdである。いくつかのこのような実施態様では、本発明は、式IVの化合物に関し、ここで:RdまたはR2d内の各R4は、水素、C1~3アルキル、あるいは5員または6員アリールまたはヘテロアリール環である;または同じ窒素原子上の2個のR4は、該窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された5員~6員ヘテロアリールまたは4員~8員ヘテロシクリル環を形成し、該環は、該窒素原子に加えて、0個~2個の環ヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、N、OおよびSから選択される;そしてRdまたはR2d内の各R5は、水素、C1~3アルキル、あるいは5員または6員アリールまたはヘテロアリール環である。いくつかのこのような実施態様では、RdまたはR2d内の同じ窒素原子上の2個のR4は、該窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換されたピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニル環を形成する。いくつかの実施態様では、本発明は、式IVの化合物に関し、ここで:環Aは、0個~2個のRbで置換されており、ここで、各Rbは、別個に、C1~3脂肪族、R2b、R7b、-T1-R2b、および-T1-R7bからなる群から選択され、ここで、T1は、C1~3アルキレン鎖である;環Bは、単環式5員または6員アリールまたはヘテロアリール環であり、該環は、0個~2個の別個に選択されたRcで置換されており、ここで、各Rcは、別個に、C1~3脂肪族、R2c、R7c、-T1-R2c、および-T1-R7cで置換されており、ここで、T1は、C1~3アルキレン鎖である;Reは、水素である。いくつかのこのような実施態様では、各Rbは、別個に、C1~3脂肪族、R2b、および-T1-R2bからなる群から選択され、そして各Rcは、別個に、C1~3脂肪族、R2c、および-T1-R2cからなる群から選択される。いくつかの実施態様では、各R2bは、別個に、-ハロ、-NO2、-CR5=CR52、-C≡C-R5、-OR5、および-NR42からなる群から選択され、そして各R2cは、別個に、-ハロ、-NO2、-CR5=CR52、-C≡C-R5、-OR5、および-NR42からなる群から選択される。いくつかの実施態様では、本発明は、式IVの化合物に関し、ここで、RhおよびRkは、R7dである。いくつかのこのような実施態様では、Rgは、水素であり、そしてR7dは、テトラゾリルである。いくつかの実施態様では、本発明は、式IVの化合物に関し、ここで、Rgは、水素であり、RhおよびRkの一方は、式-T2-R2dまたは-T2-R7dを有し、そしてRhおよびRkの他方は、水素、-ハロ、C1~3脂肪族、および-OR5からなる群から選択され、ここで、R5は、水素またはC1~3脂肪族である。いくつかの実施態様では、T2は、C1~6アルキレン鎖であり、該C1~6アルキレン鎖は、必要に応じて、-CONR4-または-NR4CO-で中断されている。いくつかの実施態様では、本発明は、式IVの化合物に関し、ここで、Rgは、水素であり、RhおよびRkの一方は、式-V-T3-R2dを有し、そしてRhおよびRkの他方は、水素、-ハロ、C1~3脂肪族、および-OR5からなる群から選択され、ここで、R5は、水素またはC1~3脂肪族である。いくつかのこのような実施態様では、Vは、-CONR4-であり、T3は、C2~4アルキレン鎖であり、そしてR2dは、-NR42であり、ここで、各R4は、別個に、水素またはC1~3脂肪族であるか、または-NR42は、必要に応じて置換された5員~6員ヘテロアリールまたは4員~8員ヘテロシクリル環であり、該環は、該窒素に加えて、0個~2個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、N、OおよびSから選択される。特定のこのような実施態様では、-NR42は、必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルは、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルからなる群から選択される。他の特定のこのような実施態様では、-NR42は、必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルは、ピロリジニルおよびアゼチジニルから選択される。他のいくつかの実施態様では、本発明は、式IVの化合物に関し、ここで、Rgは、水素であり、RhおよびRkの一方は、式-V-T3-R7dを有し、そしてRhおよびRkの他方は、水素、-ハロ、C1~3脂肪族、および-OR5からなる群から選択され、ここで、R5は、水素またはC1~3脂肪族である。特定のこのような実施態様では、Vは、-CONR4-であり、T3は、C2~4アルキレン鎖であり、そしてR7dは、必要に応じて置換された4員~8員ヘテロシクリルまたは必要に応じて置換された5員~6員ヘテロアリールである。特定のこのような実施態様では、R7dは、必要に応じて置換されたヘテロアリールであり、該ヘテロアリールは、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、オキサゾリル、イミダゾリルおよびピラゾリルからなる群から選択される。他の特定のこのような実施態様では、R7dは、6員~8員架橋二環式ヘテロシクリルである。いくつかの実施態様では、本発明は、式IVの化合物に関し、ここで、Rgは、水素であり、そしてRhおよびRkの少なくとも1個は、-CO2R5、-CONR42、-C=NR4NR42、-CONR4C=NR4-NR42、-NR4C=NR4-NR4COR5、および-NR4COR5からなる群から選択される。いくつかのこのような実施態様では、RhおよびRkの少なくとも1個は、-CO2R5であり、ここで、R5は、水素またはC1~6脂肪族である。いくつかの実施態様では、RgおよびRkの各々は、水素であり、そしてRhは、-CO2R5である。いくつかの実施態様では、Rgは、水素であり、そしてRhおよびRkの1個は、-CO-NR42または-C=NR4NR42であり、ここで、-NR42は、必要に応じて置換されたヘテロシクリルであり、該ヘテロシクリルは、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、ピロリジニルおよびアゼチジニルからなる群から選択される。いくつかのこのような実施態様では、RhおよびRkの1個は、上で定義したように、式D-i~D-vの1つを有する。特定のこのような実施態様では、RhおよびRkの1個は、式D-1~D-51の1つを有するか、または以下の表3において描写された化合物のいずれかの関連位置で含められた式を有する。本発明のいくつかの実施態様は、式Cで定義された式Aの化合物の亜属に関する:ここで:環Aは、置換または非置換の5員または6員のアリール、ヘテロアリール、環状脂肪族またはヘテロシクリル環である;環Bは、0個~2個の別個に選択されたRcと、0個~3個の別個に選択されたR2cまたはC1~6脂肪族基とで置換されている;環Cは、0個~2個の別個に選択されたRdと、0個~3個の別個に選択されたR2dまたはC1~6脂肪族基とで置換されている;そしてRe、RxおよびRyの各々は、上記の値および好ましい値を有する。いくつかの実施態様では、本発明は、式Vで定義された式Cの亜属に関する:ここで:Reは、水素またはC1~3脂肪族であり、該C1~3脂肪族は、必要に応じて、R3またはR7で置換されている;環Aは、0個~3個のRbで置換されている;環Bは、0個~2個の別個に選択されたRcと、0個~2個の別個に選択されたR2cまたはC1~6脂肪族基とで置換されている;そして環Cは、置換されているか、または非置換である。いくつかの実施態様では、本発明は、式Vaで定義された式Vの化合物に関する:ここで:Reは、水素である;Rb2およびRb3の各々は、別個に、水素、-ハロ、C1~3脂肪族、C1~3フルオロ脂肪族、および-OR5からなる群から選択され、ここで、R5は、水素またはC1~3脂肪族である;そしてRc1およびRc5の各々は、別個に、水素、-ハロ、C1~3脂肪族、C1~3フルオロ脂肪族、および-OR5からなる群から選択され、ここで、R5は、水素またはC1~3脂肪族である;Rgは、水素、C1~6脂肪族、およびR2dからなる群から選択される;そしてRhおよびRkの各々は、別個に、水素またはRdである。いくつかの実施態様では、本発明は、式Vaの化合物に関し、ここで、RhおよびRkの少なくとも1個は、式-V-T3-R2dまたは-V-T3-R7dを有し、ここで:Vは、-CONR4-である;T3は、C2~4アルキレン鎖である;R2dは、-NR42であり、ここで、R4は、水素またはC1~3脂肪族であるか、同じ窒素原子上の2個のR4は、該窒素原子と一緒になって、必要に応じて置換された4員~8員ヘテロシクリルまたは5員~6員ヘテロアリール環を形成し、該環は、該窒素に加えて、0個~2個の環ヘテロ原子を有し、該環ヘテロ原子は、N、OおよびSから選択される;そしてR7dは、必要に応じて置換された4員~8員ヘテロシクリルまたは必要に応じて置換された5員~6員ヘテロアリールである。他のいくつかの実施態様では、本発明は、式Vaの化合物に関し、ここで、Rgは、水素であり、そしてRhおよびRkの少なくとも1個は、-CO2R5、-CONR42、-C=NR4NR42、-CONR4C=NR4-NR42、-NR4C=NR4-NR4COR5、または-NR4COR5からなる群から選択される。特定の実施態様では、本発明は、式Vaの化合物に関し、ここで:Re、Rb2、RgおよびRkは、それぞれ、水素である;Rb3およびRc1は、それぞれ別個に、-ハロ、C1~3脂肪族、C1~3フルオロ脂肪族、および-OR5からなる群から選択され、ここで、R5は、水素またはC1~3脂肪族である;Rc5は、水素、-ハロ、C1~3脂肪族、C1~3フルオロ脂肪族、および-OR5からなる群から選択され、ここで、R5は、水素またはC1~3脂肪族である;そしてRhは、-CO2H、-CONR42、-C=NR4NR42、-CONR4C=NR4-NR42、または-NR4C=NR4-NR4-COR5であり、ここで、R5は、必要に応じて置換された4員~8員窒素含有ヘテロシクリル環であり、そして-NR42は、必要に応じて、4員~8員ヘテロシクリル環で置換されており、該環は、該窒素原子に加えて、0個~2個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、N、OおよびSから選択される。本明細書中で記述した変数に関する好ましい値の任意の組み合わせを含む化合物は、本発明の範囲内に入ると見なされる。表3は、式Vの化合物の具体例を示す。表3.Auroraキナーゼインヒビター上記表3の化合物はまた、以下の化学名により、同定され得る:I-1:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-2-メチルアミノ-エチル-ベンズアミドI-2:N-2-アミノ-エチル-4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド-[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-メチル-ベンズアミドI-3:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-メチル-N-2-メチルアミノ-エチル-ベンズアミドI-4:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-2-ジメチルアミノ-エチル-ベンズアミドI-5:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-2-ジメチルアミノ-エチル-N-メチル-ベンズアミドI-6:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-3-ジメチルアミノ-プロピル-ベンズアミドI-7:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-3-ジメチルアミノ-プロピル-N-メチル-ベンズアミドI-8:{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-ピペラジン-1-イル-メタノンI-9:{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-4-メチル-ピペラジン-1-イル-メタノンI-10:{4-[9-クロロ-7-2-クロロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-4-メチル-ピペラジン-1-イル-メタノンI-11:[4-9-クロロ-7-o-トリル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ-フェニル]-4-メチル-ピペラジン-1-イル-メタノンI-12:{4-[9-クロロ-7-2-メトキシ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-4-メチル-ピペラジン-1-イル-メタノンI-13:{4-[9-クロロ-7-4-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-4-メチル-ピペラジン-1-イル-メタノンI-14:{4-[7-2-フルオロ-フェニル-9-メチル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-4-メチル-ピペラジン-1-イル-メタノンI-15:2-{3-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-1-4-メチル-ピペラジン-1-イル-エタノン1-16:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-ピペリジン-4-イル-ベンズアミドI-17:4-アミノ-ピペリジン-1-イル-{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-メタノンI-18:{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル-メタノンI-19:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-[3-4-メチル-ピペラジン-1-イル-プロピル]-ベンズアミドI-20:4-[9-クロロ-7-2-クロロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-[3-4-メチル-ピペラジン-1-イル-プロピル]-ベンズアミドI-21:4-9-クロロ-7-o-トリル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ-N-[3-4-メチル-ピペラジン-1-イル-プロピル]-ベンズアミドI-22:4-[9-クロロ-7-2-メトキシ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-[3-4-メチル-ピペラジン-1-イル-プロピル]-ベンズアミドI-23:4-[9-クロロ-7-4-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-[3-4-メチル-ピペラジン-1-イル-プロピル]-ベンズアミドI-24:4-[7-2-フルオロ-フェニル-9-メチル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-[3-4-メチル-ピペラジン-1-イル-プロピル]-ベンズアミドI-25:2-{3-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-N-[3-4-メチル-ピペラジン-1-イル-プロピル]-アセトアミドI-26:{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-モルホリン-4-イル-メタノンI-27:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N,N-ビス-2-ヒドロキシ-エチル-ベンズアミドI-28:{4-[9-クロロ-7-2-クロロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-モルホリン-4-イル-メタノンI-29:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-2-モルホリン-4-イル-エチル-ベンズアミドI-30:4-[9-クロロ-7-2-クロロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-2-モルホリン-4-イル-エチル-ベンズアミドI-31:4-9-クロロ-7-o-トリル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ-N-2-モルホリン-4-イル-エチル-ベンズアミドI-32:4-[9-クロロ-7-2-メトキシ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-3-モルホリン-4-イル-プロピル-ベンズアミドI-33:4-[9-クロロ-7-4-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-2-モルホリン-4-イル-エチル-ベンズアミドI-34:4-[9-クロロ-7-2-クロロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-2-ヒドロキシ-N-2-モルホリン-4-イル-エチル-ベンズアミドI-35:[9-クロロ-7-2-クロロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-ピリジン-2-イル-アミンI-36:[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-3,5-ジクロロ-フェニル-アミンI-37:[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-4-メトキシ-フェニル-アミンI-38:[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-4-エトキシ-フェニル-アミンI-39:[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-3-メトキシ-フェニル-アミンI-40:[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-2-メトキシ-フェニル-アミンI-41:[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-4-クロロ-フェニル-アミンI-42:[9-クロロ-7-2-クロロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-4-クロロ-フェニル-アミンI-43:[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-3-クロロ-フェニル-アミンI-44:[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-2-クロロ-フェニル-アミンI-45:4-[9-クロロ-7-2-クロロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェノールI-46:[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-4-モルホリン-4-イル-フェニル-アミンI-47:[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-[4-4-メチル-ピペラジン-1-イル-フェニル]-アミンI-48:[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-4-ピリジン-4-イルメチル-フェニル-アミンI-49:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-ベンゾニトリルI-50:[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-4-ニトロ-フェニル-アミンI-51:4-[7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-52:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-53:4-[9-クロロ-7-2-クロロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-54:4-9-クロロ-7-o-トリル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ-安息香酸I-55:4-[9-クロロ-7-2-メトキシ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-56:4-[9-クロロ-7-4-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-57:4-[9-フルオロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸1-58:4-[7-2-フルオロ-フェニル-9-メチル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-59:4-[10-フルオロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-60:4-[10-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-61:4-[10-ブロモ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-62:4-[7-2-フルオロ-フェニル-10-メトキシ-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-63:4-[9-クロロ-7-2-クロロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-ベンズアミドI-64:3-[9-クロロ-7-2-クロロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-ベンズアミドI-65:{3-[9-クロロ-7-2-クロロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-酢酸I-66:2-{3-9-クロロ-7-2-クロロ-フェニル-5H-ベンゾc]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-アセトアミドI-67:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-ベンゼンスルホン酸I-68:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-ベンゼンスルホンアミドI-69:4-[9-クロロ-7-2-クロロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-5-メチル-イソキサゾール-3-イル-ベンゼンスルホンアミドI-70:[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-4-トリフルオロメタンスルホニル-フェニル-アミンI-71:[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-3,4-ジメトキシ-フェニル-アミンI-72:[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-6,7-ジヒドロ-5H-ベンゾ[c]ピリミド-[4,5-e]アゼピン-2-イル]-3,4-ジメトキシ-フェニル-アミンI-73:[9-クロロ-7-2-クロロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-3,4-ジメトキシ-フェニル-アミンI-74:9-クロロ-7-o-トリル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル-3,4-ジメトキシ-フェニル-アミンI-75:3,4-ジメトキシ-フェニル-[7-2-フルオロ-フェニル-9-メチル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-アミンI-76:3,4-ジメトキシ-フェニル-[7-2-フルオロ-フェニル-9-イソプロピル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-アミンI-77:3,4-ジメトキシ-フェニル-[10-フルオロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-アミンI-78:[10-ブロモ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-3,4-ジメトキシ-フェニル-アミンI-79:3,4-ジメトキシ-フェニル-[7-2-フルオロ-フェニル-10-トリフルオロメチル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-アミンI-80:3,4-ジメトキシ-フェニル-[7-2-フルオロ-フェニル-10-メチル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-アミンI-81:3,4-ジメトキシ-フェニル-[7-2-フルオロ-フェニル-10-メトキシ-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-アミンI-82:3,4-ジメトキシ-フェニル-[7-2-フルオロ-フェニル-11-メチル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-アミンI-83:[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-2,3-ジヒドロ-ベンゾ[1,4]ジオキシン-6-イル-アミンI-84:[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-4-フルオロ-3-メトキシ-フェニル-アミンI-85:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-2-ヒドロキシ-安息香酸I-86:4-[9-クロロ-7-2-クロロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-2-ヒドロキシ-安息香酸I-87:[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-3,4-ジクロロ-フェニル-アミンI-88:[9-クロロ-7-2-クロロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-3,5-ジメトキシ-フェニル-アミンI-89:[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-3,5-ジメチル-フェニル-アミンI-90:[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-フェニル-アミン1-91:4-[9-クロロ-7-2,5-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-92:4-[9-クロロ-7-2,3-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-93:3-ジメチルアミノ-ピロリジン-1-イル-{4-[7-2-フルオロ-フェニル-9-メトキシ-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-メタノンI-94:4-[9-クロロ-7-2,5-ジメトキシ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド-[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-95:4-[7-2-フルオロ-フェニル-9-メトキシ-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N,N-ビス-2-ヒドロキシ-エチル-ベンズアミドI-96:4-[9-クロロ-7-2,4-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-97:4-[9-クロロ-7-2,4-ジフルオロ-フェニル-7H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸1-98:{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-3-ジメチルアミノ-アゼチジン-1-イル-メタノンI-99:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-メチル-N-1-メチル-ピロリジン-3-イル-ベンズアミドI-100:{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-3-ジメチルアミノ-ピロリジン-1-イル-メタノンI-101:4-[9-クロロ-7-2,4-ジメトキシ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド-[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-102:{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-3-メチルアミノ-ピロリジン-1-イル-メタノンI-103:3-アミノ-ピロリジン-1-イル-{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-メタノンI-104:4-[9-クロロ-7-2,3-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸メチルエステルI-105:4-[9-クロロ-7-2,5-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸メチルエステルI-106:{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-ホスホン酸I-107:N-{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミドI-108:N-{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-N-メチル-アセトアミドI-109:2-{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-ベンゾイルアミノ}-コハク酸I-110:[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-4-メチル-5H-ベンゾ[c]ピリミド-[4,5-e]アゼピン-2-イル]-3,4-ジメトキシ-フェニル-アミンI-111:{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-3,5-ジメチル-ピペラジン-1-イル-メタノンI-112:1-{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-ベンゾイル}-ピロリジン-2-カルボン酸1-113:{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-3-メチル-ピペラジン-1-イル-メタノンI-114:[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-[4-2H-テトラゾール-5-イル-フェニル]-アミンI-115:N-{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-アセトアミドI-116:5-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-2-フルオロ-安息香酸1-117:N-3-アミノ-プロピル-4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-メチル-ベンズアミドI-118:2-{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-ベンゾイルアミノ}-プロピオン酸I-119:5-9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-ピリジン-2-カルボン酸1-120:2-{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-N-2-モルホリン-4-イル-エチル-アセトアミドI-121:5-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-2-メトキシ-安息香酸I-122:5-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-2-メチル-安息香酸I-123:6-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-ニコチン酸I-124:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-2-モルホリン-4-イル-エチル-ベンゼンスルホンアミド1-125:2-クロロ-5-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド-[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-126:{4-9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-酢酸I-127:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-2-トリフルオロメチル-安息香酸I-128:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-メチル-N-1-メチル-ピペリジン-4-イル-ベンズアミドI-129:N-3-アミノ-プロピル-4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-ベンズアミドI-130:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-3-メチルアミノ-プロピル-ベンズアミドI-131:N-2-アミノ-2-メチル-プロピル-4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-ベンズアミドI-132:2-3,4-ジメトキシ-フェニルアミノ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-10-カルボン酸I-133:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-2-メチル-安息香酸I-134:2-クロロ-4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド-[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-135:4-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-136:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-2-フルオロ-安息香酸I-137:4-[7-2-フルオロ-フェニル-9-メトキシ-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-138:3,4-ジメトキシ-フェニル-[7-2-フルオロ-フェニル-9-メトキシ-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-アミンI-139:[9,10-ジクロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-3,4-ジメトキシ-フェニル-アミンI-140:4-[9,10-ジクロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-141:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-2-メトキシ-安息香酸I-142:N-2-アミノ-エチル-4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド-[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-ベンズアミドI-143:4-9-クロロ-7-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ-安息香酸I-144:[7-2-ブロモ-フェニル-9-クロロ-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-3,4-ジメトキシ-フェニル-アミンI-145:2-{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-1-4-メチル-ピペラジン-1-イル-エタノンI-146:3-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-147:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-[2-1H-イミダゾール-4-イル-エチル]-ベンズアミドI-148:4-[7-2-フルオロ-フェニル-9-メチル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-2-モルホリン-4-イル-エチル-ベンズアミドI-149:{3-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-酢酸I-150:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-2-ピリジン-4-イル-エチル-ベンズアミドI-151:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-2-ピリジン-3-イル-エチル-ベンズアミドI-152:9-クロロ-7-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル-3,4-ジメトキシ-フェニル-アミンI-153:4-[7-2-フルオロ-フェニル-10-メチル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-154:3,4-ジメトキシ-フェニル-[7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド-[4,5-e]アゼピン-2-イル]-アミンI-155:4-[9-クロロ-7-4-メトキシ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-156:4-[9-クロロ-7-3-メトキシ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-157:4-[9-クロロ-7-3-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-[3-4-メチル-ピペラジン-1-イル-プロピル]-ベンズアミドI-158:4-[9-クロロ-7-3-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-2-モルホリン-4-イル-エチル-ベンズアミドI-159:{4-[9-クロロ-7-3-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-4-メチル-ピペラジン-1-イル-メタノンI-160:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-メチル-N-2-ピリジン-2-イル-エチル-ベンズアミドI-161:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-2-ピリジン-2-イル-エチル-ベンズアミドI-162:4-[9-クロロ-7-3-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-163:{3-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-4-メチル-ピペラジン-1-イル-メタノンI-164:9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-N-{4-[4-ピリジン-2-イルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-165:9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-N-4-{[4-2-モルホリン-4-イル-2-オキソエチルピペラジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド-[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-166:9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-N-4-{[4-2-フロイルピペラジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-167:4-4-{[9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-5H-ピリミド-[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイルピペラジン-1-カルボン酸ベンジルI-168:4-4-{[9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-5H-ピリミド-[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイルピペラジン-1-カルボン酸エチルI-169:2-[4-4-{[9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイルピペラジン-1-イル]安息香酸I-170:2-[4-4-{[9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイルピペラジン-1-イル]-N-イソプロピルアセトアミドI-171:9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-N-4-{[4-2-ピロリジン-1-イルエチルピペラジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-172:N-[2-アミノカルボニルフェニル]-4-{[9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンズアミドI-173:9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-N-{4-[4-ピリミジン-2-イルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-174:4-{[9-クロロ-7-2-クロロ-6-フルオロフェニル-5H-ピリミド-[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}安息香酸I-175:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-{4-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-176:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-{[3-ジメチルアミノピロリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミン1-177:9-クロロ-N-{4-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-178:9-クロロ-N-4-{[3-ジメチルアミノピロリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-179:9-クロロ-N-4-{[3-ジメチルアミノアゼチジン-1-イル]カルボニル}フェニル-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-180:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-{[3-ジメチルアミノアゼチジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミン1-181:{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-[4-3-ピペリジン-1-イル-プロピル-ピペラジン-1-イル]-メタノンI-182:{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-[4-2-ピペリジン-1-イル-エチル-ピペラジン-1-イル]-メタノンI-183:{4-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル-メタノンI-184:{4-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-4-メチル-ピペラジン-1-イル-メタノンI-185:4-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-3-ジメチルアミノ-プロピル-N-メチル-ベンズアミドI-186:{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド-[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル-メタノンI-187:{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-[4-2-ジプロピルアミノ-エチル-ピペラジン-1-イル]-メタノンI-188:{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-[4-3-ピロリジン-1-イル-プロピル-ピペラジン-1-イル]-メタノンI-189:{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-[4-2-モルホリン-4-イル-エチル-ピペラジン-1-イル]-メタノンI-190:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-191:{4-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-3S-メチル-ピペラジン-1-イル-メタノンI-192:3-アミノ-アゼチジン-1-イル-{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-メタノンI-193:{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-3-ジメチルアミノメチル-アゼチジン-1-イル-メタノン1-194:{4-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-3R-メチル-ピペラジン-1-イル-メタノンI-195:{4-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-ピペラジン-1-イル-メタノンI-196:3-アミノ-ピロリジン-1-イル-{4-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-メタノンI-197:{4-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-3-メチルアミノ-ピロリジン-1-イル-メタノンI-198:4-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-メチル-N-3-メチルアミノ-プロピル-ベンズアミドI-199:{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-3-メチルアミノ-ピロリジン-1-イル-メタノンI-200:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-シクロヘキサンカルボン酸I-201:9-クロロ-N-4-{[4-2-エトキシフェニルピペラジン-1-イル]カルボニル}フェニル-7-2-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-202:N-[アミノイミノメチル]-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンズアミドI-203:3-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}安息香酸I-204:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-3-{[3-ジメチルアミノアゼチジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-205:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-3-{[4-ジメチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-206:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-3-{[3-ジメチルアミノピロリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-207:N-[2-アミノメチル-1,3-ベンゾキサゾール-5-イル]-9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-208:9-クロロ-N-[4-{4-[3-ジエチルアミノプロピル]ピペラジン-1-イル}カルボニルフェニル]-7-2-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-209:9-クロロ-N-[4-{4-[2-ジエチルアミノエチル]ピペラジン-1-イル}カルボニルフェニル]-7-2-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミン1-210:9-クロロ-N-[4-{4-[3-ジメチルアミノプロピル]ピペラジン-1-イル}カルボニルフェニル]-7-2-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-211:9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-N-[4-{4-[1-メチルピペリジン-3-イルメチル]ピペラジン-1-イル}カルボニルフェニル]-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-212:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-ニトロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-213:9-クロロ-N-3-クロロ-4-{[4-2-ピロリジン-1-イルエチルピペラジン-1-イル]カルボニル}フェニル-7-2-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-214:9-クロロ-N-{3-クロロ-4-[3-メチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-7-2-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-215:9-クロロ-N-3-クロロ-4-{[3-ジメチルアミノピロリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-216:9-クロロ-N-{3-クロロ-4-[3-メチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-217:N-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]ベンゼン-1,4-ジアミンI-218:2-クロロ-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ安息香酸メチルI-219:1-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイルピペラジン-2-カルボン酸I-220:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-{[4-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-221:N-{4-[3-アミノピペリジン-1-イルカルボニル]フェニル}-9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-222:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-{3-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-223:4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-[[4-ジメチルアミノピペリジン-1-イル]イミノメチル]ベンズアミドI-224:4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-[イミノピペラジン-1-イルメチル]ベンズアミドI-225:4-{[9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-[3-ジメチルアミノプロピル]-N-メチルベンズアミドI-226:3-{[9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-[3-ジメチルアミノプロピル]-N-メチルベンズアミドI-227:9-クロロ-N-3-{[3-ジメチルアミノアゼチジン-1-イル]カルボニル}フェニル-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-228:9-クロロ-N-{3-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-229:9-クロロ-N-3-{[4-ジメチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-230:N-4-{[3-アミノメチルアゼチジン-1-イル]カルボニル}フェニル-9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-231:9-クロロ-N-3-{[3-ジメチルアミノピロリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-232:9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-N-{4-[3-メチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-233:9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-N-{4-[4-メチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-234:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-{[3-メチルアミノアゼチジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-235:9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-N-4-{[3-メチルアミノアゼチジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-236:4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾニトリルI-237:4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-[[3-ジメチルアミノピロリジン-1-イル]イミノメチル]ベンズアミドI-238:4-{[9-クロロ-7-2,6-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルイミノメチル]ベンズアミドI-239:N-{4-[4-アミノピペリジン-1-イルカルボニル]フェニル}-9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-240:N-{4-[3-アミノピロリジン-1-イルカルボニル]フェニル}-9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-241:N-{4-[4-アミノピペリジン-1-イルカルボニル]フェニル}-9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-242:9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-N-4-{[4-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-243:9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-N-[4-ピペラジン-1-イルカルボニルフェニル]-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-244:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-{4-[[4-ジメチルアミノピペリジン-1-イル]イミノメチル]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-245:N-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}フェニルグアニジンI-246:4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-メチル-N-[2-メチルアミノエチル]ベンズアミドI-247:4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-[2-ジメチルアミノエチル]-N-メチルベンズアミドI-248:4-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイルピペラジン-2-カルボン酸メチルI-249:2-[4-カルボキシフェニルアミノ]-7-2-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-9-カルボン酸I-250:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-{4-[[3-ジメチルアミノピロリジン-1-イル]イミノメチル]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-251:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-{4-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルイミノメチル]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-252:N-2-アミノエチル-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-メチルベンズアミドI-253:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-{[3-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-254:4-{[9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-メチル-N-[2-メチルアミノエチル]ベンズアミドI-255:4-{[9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-[2-ジメチルアミノエチル]-N-メチルベンズアミドI-256:7-2-フルオロフェニル-2-[3-メトキシフェニルアミノ]-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-9-カルボン酸I-257:N-3-アミノプロピル-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-メチルベンズアミドI-258:2-クロロ-5-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}安息香酸I-259:4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-[[3-ジメチルアミノアゼチジン-1-イル]イミノメチル]ベンズアミドI-260:N-2-アミノ-2-メチルプロピル-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンズアミドI-261:4-{[9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-メチル-N-[3-メチルアミノプロピル]ベンズアミドI-262:N-{4-[3-アミノピペリジン-1-イルカルボニル]フェニル}-9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-263:9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-N-4-{[3-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-264:N-3-アミノプロピル-4-{[9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-メチルベンズアミドI-265:N-2-アミノエチル-4-{[9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-メチルベンズアミドI-266:4-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイルピペラジン-2-カルボン酸I-267:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-{4-[[3-ジメチルアミノアゼチジン-1-イル]イミノメチル]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-268:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-{イミノ[3-メチルアミノピロリジン-1-イル]メチル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-269:9-クロロ-N-4-クロロ-3-{[4-ジメチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-270:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-[4-5,5-ジメチル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イルフェニル]-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-271:N-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]-N’-ピリミジン-2-イルベンゼン-1,4-ジアミンI-272:4-{[9-3-アミノプロパ-1-イン-1-イル-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}安息香酸I-273:9-ブロモ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-3-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-274:4-{[9-ブロモ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}安息香酸I-275:7-2,6-ジフルオロフェニル-N-3-メトキシフェニル-9-3-ピロリジン-1-イルプロパ-1-イン-1-イル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-276:9-3-アミノプロパ-1-イン-1-イル-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-3-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-277:4-{9-クロロ-7-[2-トリフルオロメチルフェニル]-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル}アミノ安息香酸I-278:N-{4-[3-アミノアゼチジン-1-イルカルボニル]フェニル}-9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-279:4-[9-クロロ-7-ピリジン-2-イル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イルアミノ]安息香酸I-280:N-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}フェニル-4-メチルピペラジン-1-カルボキサミドI-281:9-クロロ-N-4-クロロ-3-{[3-メチルアミノピロリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-282:9-クロロ-N-4-クロロ-3-{[4-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-283:2-クロロ-5-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-メチル-N-[2-メチルアミノエチル]ベンズアミドI-284:N-{4-[3-アミノピロリジン-1-イルイミノメチル]フェニル}-9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-285:2-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}フェニル-1,4,5,6-テトラヒドロピリミジン-5-オールI-286:N-{4-[3-アミノアゼチジン-1-イルカルボニル]フェニル}-9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-287:N-{4-[4-アミノピペリジン-1-イルカルボニル]フェニル}-9-クロロ-7-[2-トリフルオロメチルフェニル]-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-288:9-クロロ-N-4-{[4-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-7-[2-トリフルオロメチルフェニル]-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-289:N-{4-[3-アミノピロリジン-1-イルカルボニル]フェニル}-9-クロロ-7-[2-トリフルオロメチルフェニル]-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-290:9-クロロ-N-4-{[3-メチルアミノピロリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-7-[2-トリフルオロメチルフェニル]-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-291:9-クロロ-N-4-クロロ-3-{[3-メチルアミノアゼチジン-1-イル]カルボニル}フェニル-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-292:N-{3-[4-アミノピペリジン-1-イルカルボニル]-4-クロロフェニル}-9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-293:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-{[3-ジメチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-294:4-アミノ-1-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイルピペリジン-4-カルボン酸メチルI-295:4-アミノ-1-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイルピペリジン-4-カルボン酸I-296:N-{4-[3-アミノアゼチジン-1-イルカルボニル]フェニル}-9-クロロ-7-[2-トリフルオロメチルフェニル]-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-297:9-クロロ-N-4-{[3-メチルアミノアゼチジン-1-イル]カルボニル}フェニル-7-[2-トリフルオロメチルフェニル]-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-298:N-{4-[4-アミノピペリジン-1-イルカルボニル]フェニル}-9-クロロ-7-ピリジン-2-イル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-299:N-{4-[3-アミノピロリジン-1-イルカルボニル]フェニル}-9-クロロ-7-ピリジン-2-イル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-300:2-アミノ-4-[4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイルアミノ]ブタン酸エチルI-301:4-{[9-クロロ-7-3-フルオロピリジン-2-イル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}安息香酸I-302:9-{[3-ジメチルアミノアゼチジン-1-イル]カルボニル}-7-2-フルオロフェニル-N-3-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-303:7-2-フルオロフェニル-2-[3-メトキシフェニルアミノ]-N-メチル-N-3-メチルアミノプロピル]-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-9-カルボキサミドI-304:N-{4-[4-アミノピペリジン-1-イルカルボニル]フェニル}-9-クロロ-7-3-フルオロピリジン-2-イル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-305:N-{4-3-アミノピロリジン-1-イルカルボニル]フェニル}-9-クロロ-7-3-フルオロピリジン-2-イル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-306:2-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-5-カルボン酸I-307:N-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}フェニル-2-ジメチルアミノアセトアミドI-308:2-アミノ-N-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}フェニル-2-メチルプロパンアミドI-309:2R-4-アミノ-2-[4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイルアミノ]ブタン酸エチルI-310:4-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイル-N-メチルピペラジン-2-カルボキサミドI-311:7-2-フルオロフェニル-2-[3-メトキシフェニルアミノ]-N-3-モルホリン-4-イルプロピル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-9-カルボキサミドI-312:9-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルカルボニル]-7-2-フルオロフェニル-N-3-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-313:9-クロロ-N-3-クロロ-4-{[4-ジメチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-314:2-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}フェニル-4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-5-カルボン酸エチルI-315:9-クロロ-N-4-{[3-メチルアミノピロリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-7-ピリジン-2-イル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-316:9-クロロ-N-4-{[4-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-7-ピリジン-2-イル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-317:4-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイルピペラジン-2-カルボキサミドI-318:N-{4-[3-アミノピロリジン-1-イルカルボニル]-3-クロロフェニル}-9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-319:N-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}フェニルピペリジン-4-カルボキサミドI-320:4-{[9-クロロ-7-2-フルオロ-6-{メチル[2-メチルアミノエチル]アミノ}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}安息香酸I-321:9-クロロ-7-2,4-ジフルオロフェニル-N-{4-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-322:9-クロロ-7-2,4-ジメトキシフェニル-N-{4-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-323:9-クロロ-7-2-クロロ-6-フルオロフェニル-N-{4-[3-メチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-324:9-クロロ-7-2-クロロ-6-フルオロフェニル-N-{4-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-325:9-クロロ-7-2-クロロ-6-フルオロフェニル-N-4-{[4-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-326:9-クロロ-7-2-クロロ-6-フルオロフェニル-N-4-{[3-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-327:9-クロロ-7-2-クロロ-6-フルオロフェニル-N-4-{[3-メチルアミノピロリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-328:9-クロロ-N-3,4-ジメトキシフェニル-7-{2-[ジメチルアミノメチル]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-329:9-クロロ-7-2-メトキシフェニル-N-{4-[3-メチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-330:9-クロロ-N-{4-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-7-2-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-331:9-クロロ-7-2-メトキシフェニル-N-4-{[4-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-332:9-クロロ-7-2-メトキシフェニル-N-4-{[3-メチルアミノピロリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-333:9-クロロ-7-2-メトキシフェニル-N-4-{[3-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-334:4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-メチルベンズアミドI-335:4-{[9-クロロ-7-2-フルオロ-6-{メチル[3-メチルアミノプロピル]アミノ}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}安息香酸I-336:4-{[9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メチル[3-メチルアミノプロピル]アミノ}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-メチルベンズアミドI-337:1-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}フェニルエタノンI-338:N-[3-3-アミノプロパ-1-イン-1-イルフェニル]-9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-339:4-[9-クロロ-7-{2-フルオロ-6-[2-ヒドロキシエチルアミノ]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イルアミノ]-N-メチルベンズアミドI-340:4-[7-{2-[2-アミノエチルアミノ]-6-フルオロフェニル}-9-クロロ-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イルアミノ]-N-メチルベンズアミドI-341:4-アミノ-1-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイル-N-メチルピペリジン-4-カルボキサミドI-342:4-[9-クロロ-7-{2-[4-ジメチルアミノピペリジン-1-イル]-6-フルオロフェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イルアミノ]-N-メチルベンズアミドI-343:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-{3-[3-ジメチルアミノプロパ-1-イン-1-イル]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-344:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-3-ヨードフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-345:4-{[9-クロロ-7-2-{[2-ジメチルアミノエチル]アミノ}-6-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-メチルベンズアミドI-346:4-[9-クロロ-7-{2-[[2-ジメチルアミノエチル]メチルアミノ]-6-フルオロフェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イルアミノ]-N-メチルベンズアミドI-347:4-{[9-クロロ-7-2-フルオロ-6-{メチル[2-メチルアミノエチル]アミノ}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-メチルベンズアミドI-348:4-{7-[2-4-アミノピペリジン-1-イル-6-フルオロフェニル]-9-クロロ-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル}アミノ-N-メチルベンズアミドI-349:7-2-フルオロフェニル-2-[3-メトキシフェニルアミノ]-N-メチル-N-[2-メチルアミノエチル]-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-9-カルボキサミドI-350:4-アミノ-1-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイルピペリジン-4-カルボキサミドI-351:9-クロロ-7-2-クロロ-6-フルオロフェニル-N-4-{[3-メチルアミノアゼチジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-352:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-メチル-1,3-チアゾール-2-イル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-353:7-2,6-ジフルオロフェニル-2-[3-メトキシフェニルアミノ]-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-9-カルボン酸I-354:4-{9-クロロ-7-[2-フルオロ-6-メチルアミノフェニル]-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル}アミノ-N-メチルベンズアミドI-355:2-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-メチル-1,3-チアゾール-4-カルボキサミドI-356:N-1H-ベンゾイミダゾール-2-イル-9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-357:7-2,6-ジフルオロフェニル-2-[4-メチル-1,3-チアゾール-2-イルアミノ]-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-9-カルボン酸I-358:3-アミノ-1-3-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}フェニルプロパン-1-オンI-359:1-3-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}フェニル-3-ジメチルアミノプロパン-1-オン1-360:2-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-1,3-チアゾール-4-カルボン酸I-361:2-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-1,3-チアゾール-4-カルボン酸エチルI-362:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-{4-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルカルボニル]-1,3-チアゾール-2-イル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-363:2-{9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-カルボン酸エチルI-364:2-{9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-1,3-オキサゾール-5-カルボン酸I-365:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-{[3R-3-メチルピペラジン-1-イル]カルボニル}-1,3-チアゾール-2-イル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-366:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-{[2R-2-メチルピペラジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-367:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-{[3-メチルアミノピロリジン-1-イル]カルボニル}-1,3-チアゾール-2-イル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-368:2-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-1,3-オキサゾール-4-カルボン酸I-369:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-{5-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルカルボニル]-1,3-オキサゾール-2-イル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-370:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-5-{[3-メチルアミノピロリジン-1-イル]カルボニル}-1,3-オキサゾール-2-イル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-371:4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5-メチル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}安息香酸I-372:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-{3-[3-ジメチルアミノプロピル]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-373:N-[3-3-アミノプロピルフェニル]-9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-374:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-{4-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルカルボニル]-1,3-オキサゾール-2-イル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-375:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-{[3-メチルアミノピロリジン-1-イル]カルボニル}-1,3-オキサゾール-2-イル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-376:7-2,6-ジフルオロフェニル-2-{4-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}アミノ-N-メチル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-9-カルボキサミドI-377:2-{[4-アミノカルボニルフェニル]アミノ}-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-9-カルボン酸I-378:1-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイル-N-メチル-4-メチルアミノピペリジン-4-カルボキサミドI-379:N-{4-[3-アミノ-3-メチルピロリジン-1-イルカルボニル]フェニル}-9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-380:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-{[3-メチル-3-メチルアミノピロリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-381:1-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイル-4-メチルアミノピペリジン-4-カルボキサミドI-382:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-{4-[3,3,5-トリメチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-383:N-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-メチルベンズアミドI-384:N-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンズアミドI-385:4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-ヒドロキシベンズアミドI-386:N-{4-[アミノオキシカルボニル]フェニル}-9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-387:4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-7H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}安息香酸I-388:4-{[9-クロロ-7-2,3-ジフルオロフェニル-7H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}安息香酸I-389:3-アミノ-1-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイル-N-メチルピロリジン-3-カルボキサミドI-390:3-アミノ-1-2-クロロ-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイルピロリジン-3-カルボキサミドI-391:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-{4-[3,3-ジメチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-392:4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルベンズアミドI-393:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-{[3-ジメチルアミノ-3-メチルピロリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-394:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-3-メチル-1H-ピラゾール-5-イル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-395:2-クロロ-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}安息香酸I-396:4-アミノ-1-2-クロロ-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイル-N-メチルピペリジン-4-カルボキサミドI-397:4-アミノ-1-2-クロロ-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイル-N,N-ジメチルピペリジン-4-カルボキサミドI-398:4-[9-メトキシ-7-オキソ-6,7-ジヒドロ-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イルアミノ]安息香酸I-399:2-{4-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}アミノ-9-メトキシ-5,6-ジヒドロ-7H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-7-オンI-400:9-メトキシ-2-[4-{[3-メチルアミノピロリジン-1-イル]カルボニル}フェニルアミノ]-5,6-ジヒドロ-7H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-7-オンI-401:4-[8-メチル-7-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロピリミド[5,4-c]ピロロ[3,2-e]アゼピン-2-イルアミノ]安息香酸I-402:2-{4-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}アミノ-8-メチル-5,8-ジヒドロピリミド[5,4-c]ピロロ[3,2-e]アゼピン-76H-オンI-403:2-[3-メトキシフェニルアミノ]-8-メチル-5,8-ジヒドロピリミド[5,4-c]ピロロ[3,2-e]アゼピン-76H-オンI-404:9-クロロ-2-[3,4-ジメトキシフェニルアミノ]-5,6-ジヒドロ-7H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-7-オンI-405:4-{[4-アミノ-9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}安息香酸I-406:9-クロロ-N-3-クロロ-4-{[4-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-407:9-クロロ-N-3-クロロ-4-{[4-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-408:4-{[9-クロロ-7-2-フルオロ-6-ヒドロキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}安息香酸I-409:9-クロロ-N-[4-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナ-7-イルカルボニルフェニル]-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-410:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-{[2-メチルアミノ-7-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタ-7-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-411:1-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイル-N-メチル-3-メチルアミノピロリジン-3-カルボキサミドI-412:1-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイル-3-メチルアミノピロリジン-3-カルボキサミドI-413:1-2-クロロ-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイル-N-メチル-3-メチルアミノピペリジン-3-カルボキサミドI-414:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-{[3-メチル-3-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-415:9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-N-4-{[3-メチル-3-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-416:{2-クロロ-4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-3-メチル-3-メチルアミノ-ピペリジン-1-イル-メタノンI-417:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-{[4-メチル-4-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-418:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-{[4-ジメチルアミノ-4-メチルピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-419:N-{4-[4-アミノ-4-メチルピペリジン-1-イルカルボニル]フェニル}-9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-420:9-クロロ-N-3-クロロ-4-{[4-メチル-4-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-421:9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-N-4-{[4-メチル-4-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-422:2-クロロ-4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-4-メチル-4-メチルアミノ-ピペリジン-1-イル-メタノンI-423:9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-N-3-フルオロ-4-{[4-メチル-4-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-424:9-クロロ-N-{3-クロロ-4-[3,3,5,5-テトラメチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-425:N-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-2-フルオロ-N-メチルベンズアミドI-426:N-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル-4-{[9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-メチルベンズアミドI-427:N-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イル-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-メチルベンズアミドI-428:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-{[3-メチルアミノ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-429:9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-N-4-{[3-メチルアミノ-8-アザビシクロ[3.2.1]オクタ-8-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-430:4-{[7-2,6-ジフルオロフェニル-9-メチル-5H-ピリミド[5,4-c]チエノ[2,3-e]アゼピン-2-イル]アミノ}安息香酸I-431:7-2,6-ジフルオロフェニル-N-{4-[3,3,5,5-テトラメチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-c]チエノ[2,3-e]アゼピン-2-アミンI-432:N-{4-[3-アミノ-3-メチルピロリジン-1-イルカルボニル]フェニル}-7-2,6-ジフルオロフェニル-10-メチル-5,10-ジヒドロピリミド[5,4-c]ピロロ[2,3-e]アゼピン-2-アミンI-433:7-2,6-ジフルオロフェニル-9-メチル-N-4-{[3-メチルアミノピロリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-フロ[2,3-c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-アミンI-434:4-2,6-ジフルオロフェニル-2-メチル-N-4-{[3-メチル-3-メチルアミノピロリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-6H-ピリミド[5,4-c][1,3]チアゾロ[4,5-e]アゼピン-9-アミンI-435:N-{4-[3-アミノ-3-メチルピロリジン-1-イルカルボニル]フェニル}-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5,9-ジヒドロピリミド[5,4-c]ピロロ[3,4-e]アゼピン-2-アミンI-436:4-{[4-2,6-ジフルオロフェニル-1-メチル-1,6-ジヒドロピラゾロ[4,3-c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-9-イル]アミノ}安息香酸I-437:1-{4-[4-2,6-ジフルオロ-フェニル-2-メチル-6H-3-チア-5,8,10-トリアザ-ベンゾ[e]アズレン-9-イルアミノ]-ベンゾイル}-4-ジメチルアミノ-ピペリジン-4-カルボン酸メチルアミドI-438:4-4-{[7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-フロ3,2-c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイル-N-メチルピペラジン-2-カルボキサミドI-439:4-4-{[4-2,6-ジフルオロフェニル-6H-イソキサゾロ[4,5-c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-9-イル]アミノ}ベンゾイル-N-メチルピペラジン-2-カルボキサミドI-440:4-2,6-ジフルオロフェニル-9-[4-{[3-メチル-3-メチルアミノピロリジン-1-イル]カルボニル}フェニルアミノ]-3,6-ジヒドロイミダゾ[4,5-c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-21H-オンI-441:2-アミノ-N-3-{[7-2,6-ジフルオロフェニル-8,10-ジメチル-5H-ピリミド[5,4-c]チエノ[3,4-e]アゼピン-2-イル]アミノ}フェニル-N,2-ジメチルプロパンアミドI-442:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-{3-[2,2,6,6-テトラメチルピペリジン-4-イルオキシ]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-443:4-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}フェニル-N-メチル-1-メチルアミノシクロヘキサンカルボキサミドI-444:7-3-{[7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-9-メトキシ-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}フェニル-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナン-6-オンI-445:9-クロロ-N-[4-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ-3-イルカルボニルフェニル]-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-446:1-3-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}フェニル-3,5,5-トリメチルピペラジン-2-オンI-447:9-クロロ-N-[4-2,6-ジメチルピペリジン-4-イルフェニル]-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-448:N-[4-1-アミノ-1-メチルエチルフェニル]-9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-449:N-[4-2,5-ジアザスピロ[3.4]オクタ-2-イルカルボニルフェニル]-7-2,6-ジフルオロフェニル-10-メチル-5H-イソチアゾロ[5,4-c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-アミンI-450:4-2,6-ジフルオロフェニル-1-メチル-9-[4-{[4-メチル-4-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニルアミノ]-1,6-ジヒドロ-2H-ピリミド[5,4-c][1,3]チアゾロ[4,5-e]アゼピン-2-オンI-451:4-2,6-ジフルオロフェニル-N-[4-1H-イミダゾール-2-イルフェニル]-1-メチル-1,6-ジヒドロイミダゾ[4,5-c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-9-アミンI-452:4-{[7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-[1]ベンゾフロ[2,3-c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]アミノ}安息香酸I-453:7-2-フルオロフェニル-N-{4-[3,3,5,5-テトラメチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-8,9,10,11-テトラヒドロ-5H-ピリド[4’,3’:4,5]チエノ[3,2-c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-アミンI-454:9-ブロモ-7-2-フルオロフェニル-N-4-{[3-メチルアミノピロリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5,8-ジヒドロピリミド[5,4-c]ピロロ[3,2-e]アゼピン-2-アミンI-455:7-2-フルオロフェニル-N-3-メチル-1H-インダゾール-6-イル-5,12-ジヒドロピリミド[4’,5’:5,6]アゼピノ[4,3-b]インドール-2-アミンI-456:1-4-{[7-2,6-ジフルオロフェニル-9,10-ジメチル-5,8-ジヒドロピリミド[5,4-c]ピロロ[3,2-e]アゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイル-3-メチルアミノピロリジン-3-カルボキサミドI-457:{3-[9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド-[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-4-メチル-ピペラジン-1-イル-メタノンI-458:[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-2-メチルアミノメチル-ベンゾチアゾール-6-イル-アミンI-459:4-[9-クロロ-7-2-イソプロポキシ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-460:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-6-イソプロポキシ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド-[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-461:4-[9-クロロ-7-2-エトキシ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-462:4-[9-クロロ-7-2-エトキシ-6-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド-[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-463:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メチル-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド-[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-464:4-[9-クロロ-7-2-トリフルオロメトキシ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド-[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-465:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-6-トリフルオロメトキシ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-466:4-[9-クロロ-7-3-フルオロ-2-トリフルオロメトキシ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-467:4-[9-クロロ-7-2,3-ジメトキシ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド-[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-468:4-[9-クロロ-7-2-イソブチル-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-469:4-7-ベンゾフラン-2-イル-9-クロロ-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ-安息香酸I-470:4-[9-クロロ-7-1-メチル-1H-ピロール-2-イル-5H-ベンゾ[c]ピリミド-[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-471:4-[9-クロロ-7-1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル-5H-ベンゾ[c]ピリミド-[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-472:4-9-クロロ-7-チオフェン-2-イル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ-安息香酸I-473:4-[9-クロロ-7-2H-ピラゾール-3-イル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-474:4-[9-クロロ-7-2-エチニル-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-475:4-[7-2-アミノメチル-フェニル-9-クロロ-5H-ベンゾ[c]ピリミド-[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-476:4-[9-クロロ-7-5-フルオロ-2-メトキシ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド-[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-477:4-[9-クロロ-7-3-メトキシ-ピリジン-2-イル-5H-ベンゾ[c]ピリミド-[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-478:4-[8-フルオロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-479:4-[8-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-480:4-[11-フルオロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-481:4-11-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-482:6-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-ピリダジン-3-カルボン酸I-483:2-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-1H-イミダゾール-4-カルボン酸I-484:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-4-メチル-5H-ベンゾ[c]ピリミド-[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-485:4-[4-アミノメチル-9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド-[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-486:4-9-アミノメチル-7-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ-安息香酸I-487:9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-N-{4-[2-メチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-488:4-{[9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-[{3-[ジメチルアミノメチル]アゼチジン-1-イル}イミノメチル]ベンズアミドI-489:4-{[9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-[イミノピペラジン-1-イルメチル]ベンズアミドI-490:4-{[9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-[イミノ3-メチルピペラジン-1-イルメチル]ベンズアミドI-491:4-{[9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-[[3-ジメチルアミノピロリジン-1-イル]イミノメチル]ベンズアミドI-492:4-{[9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-[イミノ4-メチルピペラジン-1-イルメチル]ベンズアミドI-493:4-{9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルイミノメチル]ベンズアミドI-494:1-[[4-{[9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイルアミノ]イミノメチル]ピロリジン-3-カルボキサミドI-495:1-[[4-{[9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイルアミノ]イミノメチル]ピペリジン-3-カルボキサミドI-496:4-{[9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-[{4-[シクロプロピルカルボニルアミノ]ピペリジン-1-イルイミノメチル]ベンズアミドI-497:4-{[9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-[ジメチルアミノイミノメチル]ベンズアミドI-498:N-[[4-{[9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}フェニルアミノ]イミノメチル]シクロプロパンカルボキサミドI-499:N-[[4-{[9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}フェニルアミノ]イミノメチル]-3-ジメチルアミノシクロペンタンカルボキサミドI-500:4-{9-クロロ-7-[2-フルオロ-6-トリフルオロメチルフェニル]-5H-ピリミド-[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル}アミノ安息香酸I-501:4-{[9-クロロ-7-2,6-ジクロロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}安息香酸I-502:4-{[9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メチルフェニル-5H-ピリミド-[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}安息香酸I-503:4-{[7-2-ブロモ-6-クロロフェニル-9-クロロ-5H-ピリミド-[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}安息香酸I-504:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-{4-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルカルボニル]-3-フルオロフェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-505:4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルイミノメチル]-N-メチルベンズアミドI-506:4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-[[3-ジメチルアミノアゼチジン-1-イル]イミノメチル]-N-メチルベンズアミドI-507:3-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルイミノメチル]ベンズアミドI-508:3-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-[[3-ジメチルアミノピロリジン-1-イル]イミノメチル]ベンズアミドI-509:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-{3-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルカルボニル]-4-フルオロフェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-510:N-[[4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド-[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}フェニルアミノ]イミノメチル]-3-ジメチルアミノシクロペンタンカルボキサミドI-511:N-[[4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド-[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-2-フルオロフェニルアミノ]イミノメチル]-3-ジメチルアミノシクロペンタンカルボキサミド1-512:N-[[5-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド-[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-2-フルオロフェニルアミノ]イミノメチル]-3-ジメチルアミノシクロペンタンカルボキサミドI-513:N-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}フェニル-3,5-ジメチルピペラジン-1-カルボキサミドI-514:4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-[[3-ジメチルアミノピロリジン-1-イル]イミノメチル]-N-メチルベンズアミドI-515:N-3-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド-[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}フェニル-3,5-ジメチルピペラジン-1-カルボキシミダミドcarboximidamideI-516:N-3-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}フェニル-N,3,5-トリメチルピペラジン-1-カルボキシミダミドI-517:3-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-[[3-ジメチルアミノアゼチジン-1-イル]イミノメチル]ベンズアミドI-518:N-5-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-2-フルオロフェニル-N,3,5-トリメチルピペラジン-1-カルボキシミダミドI-519:N-[[3-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド-[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}フェニルアミノ]イミノメチル]-3-ジメチルアミノシクロペンタンカルボキサミドI-520:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-{3-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルイミノメチル]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-521:N-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}フェニル-N,3,5-トリメチルピペラジン-1-カルボキシミダミドI-522:N-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-2-フルオロフェニル-3,5-ジメチルピペラジン-1-カルボキシミダミドI-523:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-{4-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルイミノメチル]-3-フルオロフェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-524:5-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-2-2,6-ジメチルピペリジン-4-イル-1H-イソインドール-1,32H-ジオン1-525:N-[2-アミノメチル-1H-ベンゾイミダゾール-6-イル]-9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-526:9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-N-{2-[メチルアミノメチル]-1H-ベンゾイミダゾール-6-イル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-527:9-クロロ-N-{2-[ジメチルアミノメチル]-1H-ベンゾイミダゾール-6-イル}-7-2-フルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-528:9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-N-{2-[メチルアミノメチル]-1,3-ベンゾチアゾール-6-イル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-529:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-{2-[メチルアミノメチル]-1H-ベンゾイミダゾール-6-イル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-530:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-{2-[メチルアミノメチル]-1,3-ベンゾキサゾール-6-イル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-531:9-クロロ-7-2-フルオロフェニル-N-{2-[メチルアミノメチル]-1,3-ベンゾキサゾール-6-イル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-532:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-{3-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルイミノメチル]-4-フルオロフェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-533:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-{2-[メチルアミノメチル]-1,3-ベンゾチアゾール-6-イル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-534:{3-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-4-メチル-ピペラジン-1-イル-メタノンI-535:3-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-メチル-N-4-メチル-ペンチル-ベンズアミド1実施態様では、本発明は、以下からなる群から選択される化合物に関する:I-52:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-135:4-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-174:4-{[9-クロロ-7-2-クロロ-6-フルオロフェニル-5H-ピリミド-[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}安息香酸I-175:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-{4-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-177:9-クロロ-N-{4-[3,5-ジメチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-179:9-クロロ-N-4-{[3-ジメチルアミノアゼチジン-1-イル]カルボニル}フェニル-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-183:{4-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル-メタノンI-190:4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-191:{4-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-3S-メチル-ピペラジン-1-イル-メタノンI-196:3-アミノ-ピロリジン-1-イル-{4-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-メタノンI-197:{4-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-3-メチルアミノ-ピロリジン-1-イル-メタノンI-199:{4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-3-メチルアミノ-ピロリジン-1-イル-メタノンI-220:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-{[4-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-232:9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-N-{4-[3-メチルピペラジン-1-イルカルボニル]フェニル}-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-234:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-{[3-メチルアミノアゼチジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-235:9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-N-4-{[3-メチルアミノアゼチジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-240:N-{4-[3-アミノピロリジン-1-イルカルボニル]フェニル}-9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-241:N-{4-[4-アミノピペリジン-1-イルカルボニル]フェニル}-9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-242:9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-N-4-{[4-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-263:9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-N-4-{[3-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-286:N-{4-[3-アミノアゼチジン-1-イルカルボニル]フェニル}-9-クロロ-7-2-フルオロ-6-メトキシフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-293:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-{[3-ジメチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-310:4-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイル-N-メチルピペラジン-2-カルボキサミドI-318:N-{4-[3-アミノピロリジン-1-イルカルボニル]-3-クロロフェニル}-9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-326:9-クロロ-7-2-クロロ-6-フルオロフェニル-N-4-{[3-メチルアミノピペリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-341:4-アミノ-1-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイル-N-メチルピペリジン-4-カルボキサミドI-383:N-1-アザビシクロ[2.2.2]オクタ-3-イル-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}-N-メチルベンズアミドI-380:9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-N-4-{[3-メチル-3-メチルアミノピロリジン-1-イル]カルボニル}フェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-アミンI-396:4-アミノ-1-2-クロロ-4-{[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロフェニル-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イル]アミノ}ベンゾイル-N-メチルピペリジン-4-カルボキサミド本発明の化合物は、当業者に公知の方法により、および/または以下のスキーム1、2および3で示した合成経路を参照することにより、調製できる。当業者は、下記の反応の各々に対して、反応条件の変動溶媒、試薬、触媒および反応温度の変動を含めてが可能であり得ることを認識する。代替合成経路もまた、可能である。スキーム1は、式Iの化合物を調製する一般的な合成経路を描写しており、ここで、環AおよびBの各々は、必要に応じて置換されたフェニル環である。当業者は、環AおよびBの一方または両方がフェニル以外のものである式Iの特定の化合物が、方法Gにおいて、ケトン出発物質の適当な選択により、スキーム1で概説された経路と類似の経路により調製できることを理解する。式vのジメチルアミノメチレン-ベンゾ[c]アゼピン-5-オンスキーム1を参照を合成する方法は、米国特許第3,947,585号、第4,022,801号および第4,028,381号で記載されている。式vの化合物をピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピンこれは、環C置換基を欠いているに変換する方法もまた、例えば、米国特許第4,318,854号および第4,547,581号で記載されている。本発明の化合物式IIaこれは、環Cを含むは、スキーム1で図示しているように、式vの化合物とアリールグアニジンまたはヘテロアリールグアニジンとを反応させることにより、調製できる。スキーム1:N-アリール-7-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミジノ-[4,5-e]アゼピン-2-イル-アミンを合成する一般的な経路式iのアミノ置換ジアリールケトンを合成する方法は、公知であり、そして代表的な合成手順は、実施例で記述されている。式iiのヨード置換ジアリールケトンへのiの変換は、方法Gで例示されているように、このアミンのジアゾ化およびヨウ化物置換により、達成できる。化合物iiiは、方法Iに従って、ヨウ化アリールと保護プロパルギルアミンとの交差カップリングにより、iiから調製できる。スキーム1では、ヨード置換ジアリールケトンは、N-Boc-プロパルギルアミンとカップリングされるが、当業者は、他のハロゲン置換ジアリールケトンおよび他の保護プロパルギルアミンが使用され得ることを認識する。さらに、この交差カップリング反応には、種々の触媒、塩基、溶媒および温度が使用され得る。環Bがフェニル以外のものである化合物については、iiiの調製は、代替的に、方法Jにより達成され得、ここで、2-ヨード安息香酸のウエインレブアミドは、N-Boc-プロパルギルアミンに続いてリチウム化環Bとカップリングされる。iiiからivへの段階的な変換は、方法Kに従って、硫酸水銀II、HCl/ジオキサン、およびN,N-ジイソプロピルエチルアミンで連続的に処理することにより、引き起こすことができる。あるいは、iiiは、方法Lに従って、HCl水溶液/ジオキサンおよび炭酸ナトリウムで連続的に処理することにより、ivに変換できる。当業者は、アリールアルキンが種々の他の強酸例えば、トリフルオロ酢酸および硫酸で水和できることを認識する。さらに、種々の塩基性条件は、このアゼピンイミン結合の形成を促進できる。種々の溶媒中にて、様々な温度で、ivをN,N-ジメチルホルムアミドジメチルアセタールで処理すると、vが得られる。実施例11は、トルエン中にて80°Cでのivのvへの変換を説明する。vのピリミド化合物IIaへの変換は、アリールグアニジンまたはヘテロアリールグアニジンで処理することにより、達成される。この反応は、方法Qに従って、v、DMF中のアリールグアニジンまたはヘテロアリールグアニジンおよびN,N-ジイソプロピルエチルアミンを含有する反応混合物をマイクロ波照射にかけることにより、実行され得る。あるいは、後者の反応は、方法Rに従って、炭酸カリウムの存在下にて、還流しているエタノール中で、実行され得る。いくつかの実施態様では、IIaの調製は、代替的には、方法Sにより達成され得、ここで、vは、まず、グアニジン塩酸塩で処理されて、5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミンが形成される。このアミンを対応するヨウ化物に変換することに続いて、ヘテロアリールアミンと交差カップリングすることにより、環Cがヘテロアリールである化合物IIaが得られる。スキーム2:式A-1の化合物を合成する一般的な経路スキーム2は、式A-1の化合物を調製する一般的な合成経路を描写しており、ここで、環Aは、必要に応じて置換された5員または6員アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル環であり、環Bは、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロシクリル、環状脂肪族またはヘテロアリール環であり、そして環Cは、置換または非置換のアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたは環状脂肪族環である。式viの複素環置換β-ケトニトリルを合成する方法は、公知であり、そして文献例えば、Katritzkyら、JOC2003,6812,4932-4934およびBergmanら、Synthesis2004,16,2760-2765で記載されている。種々の溶媒中にて、様々な温度で、化合物viをN,N-ジメチルホルムアミドジメチルアセタールで処理すると、中間体エナミノンviiが得られる。式viiの中間体エナミノンを合成する方法は、PCT国際出願WO00/78731で記載されている。シアノピリミジンviiiの調製は、工程2で示すように、エナミノンviiを一置換グアニジンで処理することにより、達成され得る。この反応は、viiおよびグアニジンを含有する反応混合物エタノール中で、炭酸カリウムの存在下にて、還流することにより、実行され得る。式viiiの中間体ピリミジンを合成する方法は、さらに、PCT国際出願WO00/78731で記載されている。工程3で示すように、化合物viiiは、Priceら、J.Am.Chem.Soc.68:766-91946で記載されているように、金属触媒例えば、レーニーニッケルの存在下にて、水素化により、アミンixに還元され得る。あるいは、この還元は、Thurkaufら、Bioorg.Med.Chem.Letters1317:2921-2924、2003で記載されているように、還元剤例えば、LiAlH4を使って、実行され得る。アミンixのアミドxへの変換は、ixと、塩基の存在下にて、酸塩化物との反応により、あるいは、カップリング試薬の存在下にて、カルボン酸との反応により、達成できる。次いで、アミドxは、脱水環化試薬例えば、ポリリン酸、五酸化リン/メタンスルホン酸、オキシ塩化リン、またはオキシ塩化リン/塩化スズIVと共に加熱することにより、式A-1の所望化合物に変換され得る。スキーム3:式A-1の化合物を合成する代替経路スキーム3は、式A-1の化合物を調製する別の一般的な合成経路を描写しており、ここで、環Aは、必要に応じて置換された5員または6員アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル環であり、環Bは、必要に応じて置換されたアリール、ヘテロシクリル、環状脂肪族またはヘテロアリール環であり、そして環Cは、置換または非置換のアリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたは環状脂肪族環である。式xiiの複素環置換カルボン酸を合成する方法は、周知であり、そして文献で広く記載されている。化合物xiiをβ-アラニンエステルで縮合すると、アミドxiiiが得られる。式xiiiの中間体アミドを合成する方法は、文献例えば、Portevinら、TetrahedronLetters,4452:9263-92652003およびEl-Naggarら、J.IndianChem.Soc,596:783-61982で記載されている。酸xivの調製は、エステルxiiiをアルカリ金属水酸化物例えば、水酸化ナトリウムまたは水酸化リチウムの希薄水溶液で処理することにより、達成され得る。この変換の例は、Portevinら、TetrahedronLetters,4452:9263-92652003で記載されている。化合物xivは、Annouraら、TetrahedronLetters363:413-161995で記載されているように、脱水環化試薬例えば、ポリリン酸PPAで処理することにより、アゼピンジオンxvに環化され得る。エナミノンxviの調製は、化合物xvをN,N-ジメチルホルムアミドジメチルアセタールで処理することにより、達成され得る。この反応は、種々の溶媒中にて、様々な温度で、実行され得る。ピリミジノアゼピノンxviiの調製は、エナミノンxviを一置換グアニジンで処理することにより、達成され得る。この反応は、アルコール性溶媒中で、炭酸カリウムの存在下にて、xviおよびグアニジンを含有する反応混合物を還流することにより、実行され得る。ピリミジノアゼピノンxviiの塩化イミドイルxviiiへの変換は、xviiと塩素化試薬典型的には、POCl3またはSOCl2とを反応させることにより、達成され得る。次いで、化合物xviiiは、Nadinら、J.Org.Chem.,687,2844-28522003に従って、パラジウム触媒を使用して、オルガノボロン酸と交差カップリングされ得、アゼピンxiが生じる。本発明の化合物は、Auroraキナーゼのインヒビターである。これらの化合物は、それらがAuroraキナーゼを結合および/または阻害する性能について、インビトロまたはインビボでアッセイできる。インビトロアッセイには、Auroraキナーゼが基質タンパク質またはペプチドをリン酸化する性能の阻害を測定するアッセイが挙げられる。代替的なインビトロアッセイは、この化合物がAuroraキナーゼを結合する性能を定量化する。インヒビターの結合は、結合前にそのインヒビターを放射標識することにより、このインヒビター/Auroraキナーゼ複合体を単離することにより、そして結合した放射標識の量を決定することにより、測定され得る。あるいは、インヒビターの結合は、競争実験ここで、新しいインヒビターは、公知の放射性リガンドに結合されたAuroraキナーゼと一緒にインキュベートされるを実行することにより、決定され得る。これらの化合物はまた、それらがAuroraキナーゼ活性により媒介される細胞または生理学的機能に影響する性能について、アッセイできる。これらの活性の各々のアッセイは、実施例で記述されているか、および/または当該技術分野で公知である。従って、別の局面では、本発明は、細胞内のAuroraキナーゼ活性を阻害する方法を提供し、この方法は、Auroraキナーゼの阻害の望まれる細胞を式IのAuroraキナーゼインヒビターと接触させる工程を包含する。いくつかの実施態様では、このAuroraキナーゼインヒビターは、細胞内のAuroraキナーゼファミリーの全ての酵素と相互作用してその活性を低下させる。他のいくつかの実施態様では、このAuroraキナーゼインヒビターは、細胞内の全てより少ないAuroraキナーゼ酵素と相互作用してその活性を低下させる。特定の好ましい実施態様において、Auroraキナーゼインヒビターは、細胞内の1つのAuroraキナーゼ酵素を選択的に阻害する。好ましくは、本発明のこの局面による方法は、接触した細胞の細胞増殖の阻止を引き起こす。細胞増殖を阻止するとの語句は、Auroraキナーゼのインヒビターが、このインヒビターと接触していない細胞と比較して、接触した細胞の細胞数または細胞成長を阻止する性能を意味するように、使用される。細胞増殖の判定は、細胞カウンターを使用して細胞の数を数えることにより、または細胞生存率のアッセイ例えば、MTT、XTTまたはWSTアッセイにより、行うことができる。これらの細胞が固形成長例えば、固形腫瘍または臓器内にある場合、細胞増殖のこのような判定は、例えば、ノギスを使って、その成長を測定することにより、そして接触した細胞の成長のサイズと非接触細胞とを比較することにより、行うことができる。好ましくは、このインヒビターと接触した細胞の成長は、非接触細胞の成長と比較して、少なくとも約50遅延される。種々の実施態様では、接触細胞の細胞増殖は、非接触細胞と比較したとき、少なくとも約75、少なくとも約90、または少なくとも約95阻止される。いくつかの実施態様では、細胞増殖を阻止するとの語句は、非接触細胞と比較したとき、接触細胞の数の減少を含む。それゆえ、接触細胞における細胞増殖を阻止するAuroraキナーゼのインヒビターは、接触細胞が成長遅延を受けること、成長の阻止を受けること、プログラム化した細胞死すなわち、アポトーシスを受けること、または壊死性の細胞死を受けるみことを誘発し得る。別の局面では、本発明は、上で定義した式Iの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩と薬学的に受容可能なキャリアとを含有する医薬組成物を提供する。これらの組成物において、本発明の化合物の薬学的に受容可能な塩が使用されるなら、これらの塩は、好ましくは、無機または有機の酸および塩基から誘導される。例えば、Bergeら、J.Pharm.Sci.66:1-191977およびRemington:TheScienceandPracticeofPharmacy,20thEd.,ed.A.Gennaro,LippincottWilliamsWilkins,2000を参照のこと。適当な酸付加塩の非限定的な例には、以下が挙げられる:酢酸塩、アジピン酸塩、アルギン酸塩、アスパラギン酸塩、安息香酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、重硫酸塩、酪酸塩、クエン酸塩、ショウノウ酸塩、ショウノウスルホン酸塩、シクロペンタンプロピオン酸塩、ジグルコン酸塩、ドデシル硫酸塩、エタンスルホン酸塩、フマル酸塩、ルコヘプタン酸塩lucoheptanoate、グリセロリン酸塩、ヘミ硫酸塩、ヘプタン酸塩、ヘキサン塩酸、塩酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩、2-ヒドロキシエタンスルホン酸塩、乳酸塩、マレイン酸塩、メタンスルホン酸塩、2-ナフタレンスルホン酸塩、ニコチン酸塩、シュウ酸塩、パモ酸塩、ペクチニン酸塩、過硫酸塩、3-フェニル-プロピオン酸塩、ピクリン酸塩、ピバリン酸塩、プロピオン酸塩、コハク酸塩、酒石酸塩、チオシアン酸塩、トシレートおよびウンデカン酸塩。適当な塩基付加塩には、アンモニウム塩、アルカリ金属塩例えば、ナトリウム塩およびカリウム塩、アルカリ土類金属塩例えば、カルシウム塩およびマグネシウム塩、有機塩基例えば、ジシクロヘキシルアミン、N-メチル-D-グルカミン、t-ブチルアミン、エチレンジアミン、エタノールアミン、およびコリンとの塩、およびアミノ酸例えば、アルギニン、リジンとの塩などが挙げられるが、これらに限定されない。例えば、式Vの化合物ここで、環Cは、-CO2Hで置換されているは、対応するナトリウム塩として、処方され得る。また、塩基性窒素含有基は、以下のような試薬で四級化され得る:ハロゲン化低級アルキル例えば、メチル、エチル、プロピルおよびブチルの塩化物、臭化物およびヨウ化物;硫酸ジアルキル例えば、硫酸ジメチル、硫酸ジエチル、硫酸ジブチルおよび硫酸ジアミル、長鎖ハロゲン化物例えば、デシル、ラウリル、ミリスチルおよびステアリルの塩化物、臭化物およびヨウ化物、ハロゲン化アラルキル例えば、臭化ベンジルおよび臭化フェネチルなど。それにより、水溶性または油溶性あるいは水分散性または油分散性生成物が得られる。薬学的に受容可能なキャリアとの用語は、本明細書中にて、レシピエント被験体好ましくは、哺乳動物、さらに好ましくは、ヒトと適合性の物質を意味するように使用され、そして活性剤の活性を終わらせることなく、この活性剤を標的部位に送達するのに適当である。このキャリアに付随した毒性効果または悪影響は、たとえあったとしても、好ましくは、この活性剤の目的用途に対する合理的な危険度/受益度比率と釣り合っている。本発明の医薬組成物は、当該技術分野で周知の方法例えば、特に、通常の顆粒化、混合、溶解、カプセル化、凍結乾燥または乳化プロセスにより、製造できる。組成物は、種々の形状顆粒、沈殿物、または微粒子、粉末凍結乾燥粉末、回転乾燥粉末または噴霧乾燥粉末、非晶質粉末を含めて、錠剤、カプセル剤、シロップ、座剤、注入液、乳濁液、エリキシル剤、懸濁液または溶液を含めてで、生成され得る。処方は、必要に応じて、、安定剤、pH調節剤、バイオアベイラビリティー調節剤およびそれらの組み合わせを含有し得る。医薬処方は、液体例えば、これには、油、水、アルコール、およびそれらの組み合わせがあるが、これらに限定されないを使用して、液体懸濁液または溶液として、調製され得る。薬学的に受容可能な界面活性剤、懸濁剤または乳化剤は、経口投与または非経口投与のために、加えられ得る。懸濁液は、油を含有し得る。このような油には、落花生油、ゴマ油、綿実油、トウモロコシ油およびオリーブ油が挙げられ得る。懸濁液製剤はまた、脂肪酸のエステル例えば、オレイン酸エチル、ミリスチン酸イソプロピル、脂肪酸グリセリドおよびアセチル脂肪酸グリセリドを含有し得る。懸濁液処方は、アルコールを含有し得、これには、例えば、エタノール、イソプロピルアルコール、ヘキサデシルアルコール、グリセリンおよびプロピレングリコールがあるが、これらに限定されない。エーテルこれには、例えば、ポリエチレングリコールがあるが、これに限定されない、石油炭化水素例えば、ミネラルオイルおよびワセリン;および水もまた、懸濁液処方で使用され得る。これらの組成物で使用され得る薬学的に受容可能なキャリアには、イオン交換体、アルミナ、ステアリン酸アルミニウム、レシチン、血清タンパク質例えば、ヒト血清アルブミン、緩衝物質例えば、リン酸、グリシン、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、飽和植物脂肪酸の部分グリセリド混合物、水、塩、または電解質例えば、硫酸プロタミン、リン酸水素ニナトリウム、リン酸水素カリウム、塩化ナトリウム、亜鉛塩、コロイド状シリカ、三ケイ酸マグネシウム、ポリビニルピロリドン、セルロース系物質、ポリエチレングリコール、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリアクリルレート、蝋、ポリエチレン-ポリオキシプロピレン-ブロック重合体および羊毛脂が挙げられるが、これらに限定されない。好ましい実施態様によれば、本発明の組成物は、哺乳動物好ましくは、ヒトに医薬投与するために処方される。本発明のこのような医薬組成物は、経口的、非経口的に、吸入噴霧により、局所的に、直腸から、鼻から、頬から、膣から、または移植したレザバを介して、投与され得る。本明細書中で使用する非経口的との用語は、皮下、皮内、静脈内、筋肉内、関節内、滑液内、胸骨内、鞘内、病巣内および頭蓋内の注射方法または注入方法を含める。好ましくは、これらの組成物は、経口的、静脈内または皮下で投与される。本発明の処方は、短時間作用性、高速放出性または長時間作用性であるように設計され得る。さらに、化合物は、全身的な手段より局所的な手段例えば、腫瘍部位での例えば、注射による投与で、投与できる。本発明の組成物の無菌の注射可能な形状は、水性懸濁液または油性懸濁液であり得る。この懸濁液は、適当な分散剤または湿潤剤および懸濁剤を用いて、当該技術分野で公知の方法に従って、処方できる。この無菌の注射可能な製剤はまた、例えば、1,3-ブタンジオール中の溶液として、非毒性の非経口的に適当な希釈剤または溶媒中の無菌の注射可能な溶液または懸濁液であり得る。使用できる適当な賦形剤および溶媒には、水、リンガー溶液および等張性塩化ナトリウム溶液がある。さらに、従来、溶媒または懸濁媒体として、無菌の非揮発性油が使用されている。この目的には、いずれかのブランドの非揮発性油が使用でき、これには、合成のモノグリセリドまたはジグリセリドが含まれる。脂肪酸例えば、オレイン酸およびそのグリセリド誘導体は、天然の薬学的に受容可能なオイル例えば、オリーブ油またはひまし油、特に、それらのポリオキシエチレン化した型と同様に、注射可能物の調製に有用である。これらのオイル溶液または懸濁液はまた、長鎖アルコール希釈剤または分散剤例えば、カルボキシメチルセルロースまたは類似の分散剤これらは、乳濁液または懸濁液を含めた薬学的に受容可能な剤形を処方する際に、通例、使用されるを含有できる。他の通例使用される界面活性剤例えば、Tweens、Spansおよび他の乳化剤または生体利用能向上剤これらは、薬学的に受容可能な固体、液状または他の剤形を製造する際に、通例使用されるもまた、処方の目的のために、使用できる。化合物は、注射例えば、巨丸剤の注射または連続注入による非経口投与用に処方され得る。注射用の単位剤形は、アンプルまたは多用量容器内で存在し得る。本発明の医薬組成物は、いずれかの経口的に適当な剤形これには、カプセル、錠剤、および水性懸濁液および水性溶液が含まれるが、それらに限定されないで、投与できる。経口用途のための錠剤の場合には、通常使用されるキャリアには、ラクトースおよびコーンスターチが挙げられる。滑沢剤例えば、ステアリン酸マグネシウムもまた、典型的には、添加される。カプセル形状での経口投与に有用な希釈剤には、ラクトースおよび乾燥コーンスターチが挙げられる。経口用途に水性懸濁液が必要なとき、その活性成分は、乳化剤および懸濁剤と組み合わされる。望ましいなら、ある種の甘味料、香料または着色剤を添加してもよい。あるいは、本発明の医薬組成物はまた、直腸投与のための座剤の形状で投与するとき、この試薬と、適当な非刺激性の賦形剤これは、室温で固体であるが、直腸温では液体であり、従って、直腸で融けて活性成分を放出すると混合することにより、調製され得る。このような物質には、ココアバター、密ろうおよびポリエチレングリコールが挙げられる。本発明の医薬組成物はまた、特に、治療の標的が局所的な適用により容易にアクセスできる領域または器官目、皮膚または下部腸道の疾患を含めてを含むとき、局所的に投与され得る。これらの領域または器官のそれぞれに適当な局所製剤は、容易に調製される。下部腸道に対する局所適用は、直腸座剤処方上記により、または適当な浣腸処方にて、行われ得る。局所的な皮膚間パッチもまた、使用され得る。局所的に適用するためには、この医薬組成物は、1種またはそれ以上のキャリアに懸濁するかまたは溶解した活性成分を含む適当な軟膏で、処方され得る。本発明の化合物の局所投与用のキャリアには、鉱油、液状石油、ホワイト石油、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリオキシプロピレン化合物、乳化ワックスおよび水が挙げられるが、これらに限定されない。あるいは、この医薬組成物は、1種またはそれ以上の薬学的に適当なキャリアに懸濁するかまたは溶解した活性成分を含む適当なローションまたはクリームで処方され得る。適当なキャリアには、鉱油、ソルビタンモノステアレート、ポリソルベート60、セチルエステルワックス、セテアリールアルコール、2-オクチルドデカノール、ベンジルアルコールおよび水が挙げられるが、これらに限定されない。眼科用途には、この医薬組成物は、防腐剤例えば、ベンジルアルコニウムクロライドと共にまたはそれなしで、pHを調整したアイソトニック無菌生理食塩水の微細化懸濁液として、または、好ましくは、pHを調整したアイソトニック無菌生理食塩水の溶液として、処方され得る。あるいは、眼科用途には、この医薬組成物は、軟膏例えば、ペトロラタムに処方され得る。本発明の医薬組成物はまた、鼻エアロゾルまたは鼻吸入により、投与され得る。このような組成物は、製薬処方の当該技術分野で周知の技術に従って、調製され、生理食塩水中の溶液として、ベンジルアルコールまたは他の適当な防腐剤、生物学的利用能を高めるための吸収促進剤、フルオロカーボン、および/または他の通常の可溶化剤または分散剤を使用して、調製され得る。本発明の医薬組成物は、Auroraキナーゼ媒介障害に関連した治療用途で、特に有用である。本明細書中で使用するAuroraキナーゼ媒介障害との用語は、Auroraキナーゼの発現または活性の増加により引き起こされるか特徴付けられる障害、疾患または病態、またはAuroraキナーゼ活性が必要な障害、疾患または病態を含む。Auroraキナーゼ媒介障害との用語はまた、Auroraキナーゼ活性の阻害が有益である任意の障害、疾患または病態を含む。Auroraキナーゼ媒介障害には、増殖障害が挙げられる。増殖障害の非限定的な例には、慢性炎症性増殖障害例えば、乾癬および関節リウマチ;増殖性眼科障害例えば、糖尿病性網膜症;良性増殖障害例えば、血管腫;および癌が挙げられる。好ましくは、この組成物は、Auroraキナーゼ媒介障害に罹っている患者、あるいはその再発を発症または経験するリスクがある患者に投与するために、処方される。本明細書中で使用する患者との用語は、動物、好ましくは、哺乳動物、さらに好ましくは、ヒトを意味する。本発明の好ましい医薬組成物は、経口投与、静脈内投与または皮下投与用に処方されたものである。しかしながら、本発明の化合物の治療有効量を含有する上記剤形のいずれかは、常套的な実験法の範囲内であり、従って、本発明の範囲内である。いくつかの実施態様では、本発明の医薬組成物は、さらに、他の治療薬を含有し得る。好ましくは、このような他の治療薬は、治療する疾患または病気がある患者に通常投与されるものである。治療有効量とは、Auroraキナーゼ活性またはAuroraキナーゼ媒介障害の重症度の検出可能な低下を引き起こすのに十分な量を意味する。必要なAuroraキナーゼインヒビターの量は、所定細胞型に対するインヒビターの有効性および障害を治療する必要がある時間の長さに依存している。任意の特定の患者のための特定の投薬量および治療レジメンは、種々の因子使用される特定の化合物の活性、患者の年齢、体重、一般的な健康状態、性別および常食、投与時間、排泄率、薬剤の組合せ、治療する医師の判断、治療する特定の疾患の重篤度を含むに依存することもまた理解できるはずである。本発明の組成物中に存在している追加治療薬の量は、典型的には、唯一の活性剤としてその治療薬を含有する組成物で通常投与される量以下である。好ましくは、追加治療薬の量は、唯一の活性剤としてその治療薬を含有する組成物で通常存在している量の約50~約100の範囲である。別の局面では、本発明は、Auroraキナーゼ媒介障害を発症するかその再発を経験している患者またはそのリスクがある患者を治療する方法を提供する。この方法は、この患者に、本発明の化合物または医薬組成物を投与する工程を包含する。本発明の化合物および医薬組成物は、上述のように、例えば、増殖障害に罹った患者において、有益な治療または予防効果を達成するのに使用できる。本発明の化合物および医薬組成物は、癌の治療に特に有用である。本明細書中で使用する癌との用語は、制御できないまたは規制できない細胞の増殖、細胞分化の低下、周囲の組織に侵入する不適当な能力、および/または異所部位で新たな成長を確立する性能により特徴付けられる細胞障害を意味する。癌との用語は、固形腫瘍および血液媒介腫瘍が挙げられるが、これらに限定されない。癌との用語は、皮膚、組織、臓器、骨、軟骨、血液および血管の疾患を包含する。癌との用語は、さらに、原発性癌および転移性癌を包含する。本発明の方法で治療できる固形腫瘍の非限定的な例には、膵臓癌;膀胱癌;直腸結腸癌;乳癌転移性乳癌を含めて;前立腺癌アンドロゲン依存性およびアンドロゲン非依存性前立腺癌を含めて;腎臓癌例えば、転移性腎細胞癌を含めて;肝細胞癌;肺癌例えば、非小細胞肺癌NSCLC、細気管支肺胞上皮癌BACおよび肺の腺癌を含めて;卵巣癌例えば、進行性上皮性または一次腹膜癌を含めて;子宮頚癌;胃癌;食道癌;頭頸部癌例えば、頭部および頸部の扁平上皮癌を含めて;黒色腫;神経内分泌癌転移性神経内分泌腫瘍を含めて;脳腫瘍例えば、神経膠腫、退形成乏突起膠腫、成体多形神経膠芽腫および成体退形成星状細胞腫を含めて;骨癌;および軟部肉腫が挙げられる。他のいくつかの実施態様では、この癌は、血液悪性腫瘍である。血液悪性腫瘍の非限定的な例には、急性骨髄性白血病AML;慢性骨髄性白血病CML加速CMLおよびCML急性転化期CML-BPを含めて;急性リンパ性白血病ALL;慢性リンパ球性白血病CLL;ホジキン病HD;非ホジキンリンパ腫NHL濾胞性リンパ腫および外套細胞リンパ腫を含めて;B細胞リンパ腫;T細胞リンパ腫;多発性骨髄腫MM;ワルデンシュトレーム型マクログロブリン血症;骨髄異形成症候群MDS不応性貧血RA、環状鉄芽球を伴う不応性貧血RARS、過剰芽細胞を伴う不応性貧血RAEB、および形質転換におけるRAEBRAEB-T;および骨髄増殖性症候群が挙げられる。いくつかの実施態様では、本発明の化合物または組成物は、Auroraキナーゼの活性が増幅される癌を治療するのに使用される。いくつかの実施態様では、本発明の化合物または組成物は、直腸結腸癌、卵巣癌、乳癌、胃癌、前立腺癌および膵臓癌からなる群から選択される癌に罹っている患者、あるいはその再発を発症または経験するリスクがある患者を治療するのに使用される。特定の実施態様では、この癌は、乳癌、直腸結腸癌および膵臓癌からなる群から選択される。いくつかの実施態様では、本発明のAuroraキナーゼインヒビターは、別の治療薬と共に、投与される。他の治療薬もまた、Auroraキナーゼを阻害し得るか、または異なる機構により作用し得る。いくつかの実施態様では、他の治療薬は、通常、治療する疾患または病気に罹った患者に投与される。本発明のAuroraキナーゼインヒビターは、単一剤形または別個の剤形で、他の治療薬と共に投与され得る。別個の剤形で投与するとき、他の治療薬は、本発明のAuroraキナーゼインヒビターの投与前、投与と同時、または投与に続いて、投与され得る。いくつかの実施態様では、本発明のAuroraキナーゼインヒビターは、細胞毒性薬、放射線療法および免疫療法からなる群から選択される治療薬と共に、投与される。本発明のAuroraキナーゼインヒビターと併用するのに適当な細胞毒性薬の非限定的な例には、以下が挙げられる:代謝拮抗薬例えば、カペシタビン、ゲムシタビン、5-フルオロウラシルまたは5-フルオロウラシル/ロイコボリン、フルダラビン、シタラビン、メルカプトプリン、チオグアニン、ペントスタチン、およびメトトレキセートを含めて;トポイソメラーゼインヒビター例えば、エトポシド、テニポシド、カンプトテシン、トポテカン、イリノテカン、ドキソルビシン、およびダウノルビシンを含めて;ビンカアルカロイド例えば、ビンクリスチンおよびビンブラスチンを含めて;タキサン例えば、パクリタキセルおよびドセタキセルを含めて;白金薬剤例えば、シスプラチン、カルボプラチンおよびオキサリプラチンを含めて;抗生物質例えば、アクチノマイシンD、ブレオマイシン、マイトマイシンC、アドリアマイシン、ダウノルビシン、イダルビシン、ドキソルビシンおよびペグ化されたリポソームのドキソルビシンを含めて;アルキル化剤例えば、メルファラン、クロランブシル、ブスルファン、チオテパ、イホスファミド、カルムスチン、ロリムスチン、セムスチン、ストレプトゾシン、デカルバジンおよびシクロホスファミド;サリドマイド関連類似物例えば、CC-5013およびCC-4047を含めて;タンパク質チロシンキナーゼインヒビター例えば、イマチニブメシレートおよびゲフィチニブを含めて;抗体例えば、トラスルツマブtrasruzumab、リツキシマブ、セツキシマブおよびベバシズマブを含めて;ミトキサントロン;デキサメサゾン;プレドニゾン;およびテモゾロマイド。本発明をさらに詳細に理解するために、以下の調製実施例および試験実施例を示す。これらの実施例は、特定の化合物をいかにして製造または試験するかを例示しており、いずれの様式でも、本発明の範囲を限定すると解釈すべきではない。定義AcOH酢酸ATPアデノシン三リン酸BSAウシ血清アルブミンBoc第三級ブトキシカルボニルDMFN,N-ジメチルホルムアミドDTTジチオスレイトールEDTAエチレンジアミン四酢酸EtOAc酢酸エチルEt2OジエチルエーテルMeOHメタノールMTTメチルチアゾールテトラゾリウムXTT2,3-ビス2-メトキシ-4-ニトロ-5-スルホフェニル-2H-テトラゾリウム-5-カルボキサニリド内部塩WST4-[3-4-ヨードフェニル-2-4-ニトロフェニル-2H-5-テトラゾリオ]-1,3-ベンゼン二スルホン酸ナトリウム塩PKAcAMP-依存性タンパク質キナーゼPPAポリリン酸TBTUO-ベンゾトリアゾール-1-イル-N,N,N’,N’-テトラメチルウロニウムヘキサフルオロボレートTHFテトラヒドロフランh時間min分間m/z質量対電荷MS質量スペクトルHRMS高解像度質量スペクトル実施例1:式iの化合物スキーム1を参照を合成する方法A2-アミノ-4-メトキシ-フェニル-2-フルオロ-フェニル-メタノン1hBCl3CH2Cl2中で1M、8.8mL、8.8mmolの無水CH2Cl220mL撹拌溶液に、0°Cで、3-アニシジン1.0g、8.0mmolを滴下した。AlCl31.15g、8.8mmolを一度に加え、続いて、2-フルオロベンゾニトリル1.6mL、16.0mmolを加えた。その混合物を16時間還流し、次いで、0°Cまで冷却した。HCl2N、30mLを加え、この混合物を80°Cまで加熱し、そして30分間激しく攪拌した。室温まで冷却すると、この混合物をCH2Cl23×50mLで抽出した。合わせた有機部分をブラインで洗浄し、MgSO4で乾燥し、濾過し、そして真空中で蒸発させた。得られた褐色油状物をカラムクロマトグラフィーシリカゲル、ヘキサン:EtOAc、4:1で精製して、1h1.1g、56を得た。MSm/z=246MH。2-アミノ-3-メチル-フェニル-2-フルオロ-フェニル-メタノン1b化合物1hについて上記の様式と類似の様式で、o-トリルアミンおよび2-フルオロベンゾニトリルを1b収率20に変換した。MSm/z=230MH。2-アミノ-4-フルオロ-フェニル-2-フルオロ-フェニル-メタノン1c化合物1hについて上記の様式と類似の様式で、3-フルオロ-フェニルアミンおよび2-フルオロベンゾニトリルを1c収率25に変換した。MSm/z=234MH。2-アミノ-4-ブロモ-フェニル-2-フルオロ-フェニル-メタノン1e化合物1hについて上記の様式と類似の様式で、3-ブロモ-フェニルアミンおよび2-フルオロベンゾニトリルを1e収率15に変換した。MSm/z=294/296MH。2-アミノ-4-メチル-フェニル-2-フルオロ-フェニル-メタノン1g化合物1hについて上記の様式と類似の様式で、m-トリルアミンおよび2-フルオロベンゾニトリルを1g収率44に変換した。MSm/z=230MH。2-アミノ-4,5-ジクロロ-フェニル-2-フルオロ-フェニル-メタノン1ad化合物1hについて上記の様式と類似の様式で、3,4-ジクロロアニリンおよび2-フルオロベンゾニトリルを1ad収率17に変換した。MSm/z=284MH。2-アミノ-5-イソプロピル-フェニル-2-フルオロ-フェニル-メタノン1ag化合物1hについて上記の様式と類似の様式で、4-イソプロピルアニリンおよび2-フルオロベンゾニトリルを1ag収率22に変換した。MSm/z=258MH。実施例2:式iの化合物を合成する方法B2-アミノ-5-メチル-フェニル-2-フルオロ-フェニル-メタノン1afアルゴン雰囲気下にて、2-ヨードフルオロベンゼン2.0mL、17mmolを無水THF20mLに溶解し、そして-20°Cまで冷却した。塩化イソプロピルマグネシウムの溶液8.5mL、17.0mmolをゆっくりと加え、その溶液を20分間撹拌した。次いで、THF20mL中の2-ニトロ-5-メチルベンズアルデヒド2.7g、16.5mmolを加え、その混合物を、-20°Cで、20分間撹拌し、次いで、NH4Cl飽和水溶液でクエンチした。この混合物をEtOAc100mLとH2O100mLの間で分配した。その有機部分を集め、MgSO4で乾燥し、濾過し、そして真空中で蒸発させた。この物質を無水CH2Cl280mLに溶解した。次いで、シリカゲル20.3gおよびクロロクロム酸ピリジニウム5.4g、25mmolを加え、その懸濁液を、室温で、3時間撹拌した。次いで、この混合物をシリカゲルで濾過した。濾液を真空中で濃縮し、そして得られた残渣をカラムクロマトグラフィーシリカゲル、ヘキサン:EtOAc、3:2で精製して、2-ニトロ-ベンゾフェノン3.7g、14mmolを得た。このベンゾフェノンを、氷酢酸50mL、MeOH50mLおよび脱イオンH2O10mLに溶解した。激しく撹拌しつつ、鉄粉<10ミクロン、1.0gを加え、その懸濁液を60°Cまで加熱した。20分後、鉄粉2.0gを追加し、その混合物を、60°Cで、3時間撹拌した。冷却した後、シリカゲル12.5gを加え、そして真空中で揮発性成分を除去した。得られた粉末をEtOAc100mLに懸濁し、そしてリトマス紙で塩基性になるまで、1NNaOHで慎重に処理した。この懸濁液を濾過し、そして有機部分を分離し、ブラインで洗浄し、MgSO4で乾燥し、濾過し、そして真空中で蒸発させた。得られた残渣をカラムクロマトグラフィーシリカゲル、ヘキサン:EtOAc、1:3で精製して、1af3.1g、94を得た。MSm/z=230MH。2-アミノ-4-トリフルオロメチル-フェニル-2-フルオロ-フェニル-メタノン1f化合物1afについて上記の様式と類似の様式で、2-ニトロ-4-トリフルオロメチル-ベンズアルデヒドを1f収率46に変換した。MSm/z=230MH。2-アミノ-5-フルオロ-フェニル-2-フルオロ-フェニル-メタノン1j化合物1afについて上記の様式と類似の様式で、5-フルオロ-2-ニトロ-ベンズアルデヒドを1j収率60に変換した。MSm/z=234MH。2-アミノ-5-メトキシ-フェニル-2-フルオロ-フェニル-メタノン1ah化合物1afについて上記の様式と類似の様式で、5-メトキシ-2-ニトロ-ベンズアルデヒドを1ah収率62に変換した。MSm/z=246MH。実施例3:式iの化合物を合成する方法C2-アミノ-5-クロロ-フェニル-2-メチル-フェニル-メタノン1mNa2CO33.8g、36mmolおよび2-アミノ-5-クロロ-安息香酸3.1g、18mmolのTHF60mL懸濁液に、塩化ベンゾイル5.3mL、45mmolを滴下した。その混合物を16時間撹拌し、次いで、H2O200mLを加えた。得られた沈殿物を濾過により集め、MeOH/H2O1/1、100mLで洗浄し、次いで、真空中で乾燥して、6-クロロ-2-フェニル-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オン4.3g、92を得た。このベンゾキサジノン5.0g、19mmolのCH2Cl2100mL懸濁液に、-78°Cで、塩化o-トリルマグネシウムTHF中で2M、48mmolを滴下した。その混合物を-30°Cまで温め、そして1時間撹拌した。次いで、1NHCl100mLを加えた。有機相を集め、そして水相をCH2Cl22×50mLで洗浄した。合わせた有機部分を0.1NNaOH2×50mLで洗浄し、MgSO4で乾燥し、濾過し、そして真空中で濃縮して、N-[4-クロロ-2-2-メチル-ベンゾイル-フェニル]-ベンズアミド6.3g、93を得た。このアシル化アミノ-ベンゾフェノン3.5g、10mmolを、KOH3M、30mmolを含有するMeOH50mLに溶解し、そして16時間還流した。次いで、その溶液を室温まで冷却し、H2O50mLおよびEtOAc100mLで希釈した。有機相を集め、H2O3×50mLで洗浄し、MgSO4で乾燥し、濾過し、そして真空中で乾燥状態まで蒸発させて、1m2.4g、98を得た。MSm/z=246MH。2-アミノ-5-クロロ-フェニル-2-メトキシ-フェニル-メタノン1n化合物1mについて上記の様式と類似の様式で、6-クロロ-2-フェニル-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オンを1n収率84に変換した。MSm/z=262MH。2-アミノ-5-クロロ-フェニル-2-ジメチルアミノメチル-フェニル-メタノン1qN-[4-クロロ-2-2-メチル-ベンゾイル-フェニル]-ベンズアミド5.1g、14.6mmolおよびN-ブロモスクシンイミド2.85g、16mmolのCCl4150mL溶液に、2,2’-アゾビスイソブチロニトリル0.2g、1.5mmolを加えた。その溶液を4時間還流した。次いで、この溶液を室温まで冷却し、CH2Cl2150mLで希釈し、そしてH2O3×50mLで洗浄した。有機部分をNa2SO4で乾燥し、そして真空中で乾燥状態まで蒸発させて、N-[2-2-ブロモメチル-ベンゾイル-4-クロロ-フェニル]-ベンズアミド4.6g、74を得た。このベンズアミド2.3g、5.4mmolのCH2Cl250mL溶液をジメチルアミンで飽和し、16時間撹拌し、そして真空中で乾燥状態まで蒸発させた。得られた残渣をMeOH50mLに溶解し、そしてH2O5mL中のKOH0.9g、16mmolを加えた。その溶液を24時間還流した。この溶液を真空中で濃縮し、次いで、EtOAc150mLおよびH2O50mLで希釈した。有機部分をH2O3×50mLで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、そしてカラムクロマトグラフィーシリカゲル、18:80:2のMeOH:CH2Cl2:NHOHで精製して、1q0.9g、収率53を得た。MSm/z=289MH。2-アミノ-5-クロロ-フェニル-3-フルオロ-フェニル-メタノン1r化合物1mについて上記の様式と類似の様式で、6-クロロ-2-フェニル-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オンを1r収率36に変換した。MSm/z=250MH。2-アミノ-5-クロロ-フェニル-3-メトキシ-フェニル-メタノン1s化合物1mについて上記の様式と類似の様式で、6-クロロ-2-フェニル-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オンを1s収率64に変換した。MSm/z=262MH。2-アミノ-5-クロロ-フェニル-2,4-ジメトキシ-フェニル-メタノン1x化合物1mについて上記の様式と類似の様式で、6-クロロ-2-フェニル-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オンを1x収率63に変換した。MSm/z=292MH。2-アミノ-5-クロロ-フェニル-2,5-ジメトキシ-フェニル-メタノン1z化合物1mについて上記の様式と類似の様式で、6-クロロ-2-フェニル-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オンを1z収率62に変換した。MSm/z=292MH。実施例4:式iの化合物を合成する方法D2-アミノ-5-クロロ-フェニル-2-フルオロ-6-メトキシ-フェニル-メタノン1ac1-フルオロ-3-メトキシ-ベンゼン19.6g、155mmolのTHF180mL溶液に、-78°Cで、ヘキサン62mL、155mmol中の2.5Mn-ブチルリチウムを滴下した。その溶液を、-78°Cで、3時間撹拌し、次いで、-20°Cで、6-クロロ-2-フェニル-ベンゾ[d][1,3]オキサジン-4-オン38.8g、150mmolのTHF280mL懸濁液を加えた。この溶液が均一になるまで、その混合物を徐々に温めた。次いで、1NHCl150mLを加え、続いて、EtOAc250mLを加え、この溶液を室温まで温めた。有機部分を集め、そしてH2O250mL、飽和NaHCO32×250mLおよびH2O250mLで洗浄した。次いで、有機部分をNa2SO4で乾燥し、そして真空中で乾燥状態まで蒸発させて、橙色固形物42.7gとして、N-[4-クロロ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-ベンズアミドを得た。N-[4-クロロ-2-2-フルオロ-6-メトキシ-ベンゾイル-フェニル]-ベンズアミド42.7g、110mmolのMeOH540mL溶液に、H2O100mL中のKOH56.4g、1モルを加えた。その溶液を16時間還流した。次いで、この溶液を室温まで冷却し、得られた沈殿物を濾過により除去した。濾液を真空中で濃縮し、EtOAc250mLで希釈し、そしてH2O3×100mLで洗浄した。次いで、有機部分をNa2SO4で乾燥し、真空中で濃縮し、次いで、カラムクロマトグラフィーシリカゲル、0~15EtOAc/ヘキサンで精製して、1ac19.6g、47を得た。MSm/z=280MH。実施例5:式iの化合物を合成する方法E2-アミノ-5-クロロ-フェニル-4-フルオロ-フェニル-メタノン1tp-フルオロ塩化ベンゾイル49.7g、314mmolこれは、120°Cまで加熱したに、10分間にわたって、p-クロロアニリン17.8g、139mmolを加えた。次いで、その混合物を180°Cまで加熱し、そして10分間にわたって、ZnCl223.8g、174mmolを加えた。得られた混合物を、205°Cで、2時間加熱した。120°Cまで冷却した後、3NHCl125mLを慎重に加え、その混合物を、120°Cで、1時間維持した。次いで、熱い水性部分をデカントし、そして残留している残渣を熱3NHCl2×125mLで洗浄した。この残渣を氷上に注ぎ、そしてCH2Cl23×100mLで抽出した。合わせた有機部分を、3NHCl2×50mL、5NNaOH2×50mLおよびH2O3×50mLで洗浄し、次いで、MgSO4で乾燥し、濾過し、そして真空中で濃縮して、暗黄色粉末として、15g29のN-[4-クロロ-2-4-フルオロ-ベンゾイル-フェニル]-4-フルオロ-ベンズアミドを得た。このアシル化アミノ-ベンゾフェノン6.7g、18mmolを含むフラスコに、1:1の濃HCl:AcOH700mLを加え、得られた混合物を105°Cまで加熱し、そして16時間撹拌した。この混合物を室温まで冷却し、そして真空中で濃縮した。その残渣を氷上に注ぎ、そしてCH2Cl23×100mLで抽出した。合わせた有機部分を、5NNaOH2×50mLおよびH2O3×50mLで洗浄し、次いで、MgSO4で乾燥し、濾過し、そして真空中で蒸発させた。得られた残渣をカラムクロマトグラフィーシリカゲル、5~25EtOAc/ヘキサンで精製し、そしてヘキサンから再結晶して、1t3.4g、76を得た。MSm/z=250MH。2-アミノ-5-クロロ-フェニル-4-メトキシ-フェニル-メタノン1uN-[4-クロロ-2-4-フルオロ-ベンゾイル-フェニル]-4-フルオロ-ベンズアミド6.0g、16mmolこれは、化合物1sについて上記のように、調製したのMeOH400mL溶液に、5NNaOH50mLを加え、そして得られた溶液を16時間還流した。この溶液を室温まで冷却し、そして真空中で濃縮した。水性部分をCH2Cl22×100mLで抽出した。合わせた有機部分をH2O3×50mLで洗浄し、MgSO4で乾燥し、濾過し、そして真空中で蒸発させた。得られた残渣をカラムクロマトグラフィーシリカゲル、5~25EtOAc/ヘキサンで精製し、そしてMeOHから再結晶して、淡黄色粉末として、1u3.5g、83を得た。MSm/z=262MH。2-アミノ-5-メチル-フェニル-2,6-ジフルオロ-フェニル-メタノン1aj化合物1tについて上記の様式と類似の様式で、p-トルイジンおよび塩化2,6-ジフルオロベンゾイルを1aj収率16に変換した。MSm/z=248MH。実施例6:式iの化合物を合成する方法F2-アミノ-5-クロロ-フェニル-2,6-ジフルオロ-フェニル-メタノン1aa4-クロロ-N-Boc-アニリン3.4g、15mmolを、アルゴン下にて、乾燥インヒビターなしTHF40mLに溶解し、そして-78°Cまで冷却した。t-BuLiペンタン中で1.7M、20mL、34mmolをドライアイス/アセトン浴で冷却し、そして20分間にわたって、カニューレを経由して、このBoc-アニリン溶液に加えた。その黄色溶液を、-78°Cで、30分間撹拌し、さらに2.5時間にわたって、-30°Cまで温め、次いで、-78°Cまで冷却した。塩化2,6-ジフルオロベンゾイル2.8g、16mmolを乾燥THF30mLに溶解し、そしてアルゴン下にて、-78°Cまで冷却した。この酸塩化物溶液に、カニューレを経由して、30分間にわたって、このo-リチウム化lithiatedアニリンを加えた。その溶液をさらに20分間撹拌した後、1NHCl50mLでクエンチした。この溶液をEtOAcで希釈し、有機部分を分離し、MgSO4で乾燥し、そして真空中で乾燥状態まで濃縮した。得られた橙色油状物をカラムクロマトグラフィーシリカゲル、ヘキサン:EtOAc4:1で精製して、Boc保護アミノ-ベンゾフェノン3.3g、60を得た。このN-Boc-アミノベンゾフェノンを乾燥CH2Cl250mLに溶解し、そしてトリフルオロ酢酸50mLを加えた。1時間撹拌した後、その溶液を真空中で乾燥状態まで蒸発させた。得られた残渣をEtOAc100mLおよび水100mLこれは、NaHCO3を含有するに溶解し、有機部分をNaHCO3飽和水溶液で洗浄し、MgSO4で乾燥し、そして真空中で乾燥状態まで濃縮して、定量で、1aaを得た。MSm/z=268MH。2-アミノ-5-クロロ-フェニル-2,3-ジフルオロ-フェニル-メタノン1v化合物1aaについて上記の様式と類似の様式で、4-クロロ-N-Boc-アニリンおよび2,3-ジフルオロ-塩化ベンゾイルを1v収率14に変換した。MSm/z=268MH。2-アミノ-5-クロロ-フェニル-2,4-ジフルオロ-フェニル-メタノン1w化合物1aaについて上記の様式と類似の様式で、4-クロロ-N-Boc-アニリンおよび2,4-ジフルオロ-塩化ベンゾイルを1w収率20に変換した。MSm/z=268MH。2-アミノ-5-クロロ-フェニル-2,5-ジフルオロ-フェニル-メタノン1y化合物1aaについて上記の様式と類似の様式で、4-クロロ-N-Boc-アニリンおよび2,4-ジフルオロ-塩化ベンゾイルを1y収率10に変換した。MSm/z=268MH。2-アミノ-5-クロロ-フェニル-2-クロロ-6-フルオロ-フェニル-メタノン1ab化合物1aaについて上記の様式と類似の様式で、4-クロロ-N-Boc-アニリンおよび2-クロロ-6-フルオロ-塩化ベンゾイルを1ab収率42に変換した。MSm/z=284MH。2-アミノ-5-クロロフェニル-2-トリフルオロメチルフェニルメタノン1o化合物1aaについて上記の様式と類似の様式で、4-クロロ-N-Boc-アニリンおよび2-トリフルオロメチルベンゾイルを1o収率に変換した。MSm/z=MH。実施例7:式iiの化合物スキーム1を参照を合成する方法Gおよび方法H5-クロロ-2-ヨード-フェニル-2,6-ジフルオロ-フェニル-メタノン2aa方法G:2-アミノ-5-クロロ-フェニル-2,6-ジフルオロ-フェニル-メタノン1aa2.6g、9.7mmolを酢酸10mLおよび濃HCl4mLに溶解し、その溶液を0°Cまで冷却した。温度を0~5°Cの間で維持するように、NaNO20.7g、10.7mmolのH2O6mL溶液を滴下した。この添加に続いて、その反応混合物を、0°Cで、30分間撹拌した。冷EtOAc20mLを滴下し、その溶液を20分間撹拌した。H2O10mL中のヨウ素1.5g、5.8mmolおよびヨウ化カリウム1.9g、11.6mmolを滴下し、その混合物を室温まで温め、そして1時間撹拌した。この反応混合物をEtOAc200mLで希釈し、そしてチオ硫酸ナトリウム飽和水溶液4×100mLで洗浄した。合わせた水性部分をEtOAc3×50mLで抽出し、次いで、合わせた有機部分を、NaHCO3飽和水溶液3×50mL、H2O2×50mLで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、そして真空中で蒸発させて、淡黄色固形物として、2aa3.3g、90を得た。4-2-フルオロ-ベンゾイル-3-ヨード-安息香酸メチルエステル2i方法H:2g1g、3mmolのt-ブタノール25mLおよびH2O25mL溶液に、KMnO43.8g、24mmolを加えた。その溶液を18時間還流した。THF50mLを加え、この溶液を30分間還流し、室温まで冷却し、そして濾過した。濾液を真空中で濃縮し、MeOH20mLで希釈し、そして濃HClで酸性化した。その溶液をH2O10mLで希釈し、得られた沈殿物を集めて、白色固形物として、4-2-フルオロ-ベンゾイル-3-ヨード-安息香酸1g、92を得た。濃HCl100μLを含有するMeOH6mL中の4-2-フルオロ-ベンゾイル-3-ヨード-安息香酸0.5g、1.4mmolを、140°Cで、30分間にわたって、マイクロ波照射300Wにかけた。得られた沈殿物を集めて、白色固形物として、2i0.4g、79を得た。MSm/z=385MH。2-5-クロロ-2-ヨード-ベンゾイル-安息香酸メチルエステル2p化合物2iについて上記の様式と類似の様式で、2mを2p収率81に変換した。MSm/z=401MH。3-2-フルオロベンゾイル-4-ヨード安息香酸メチルエステル2ai化合物2iについて上記の様式と類似の様式で、2afを2ai収率60に変換した。MSm/z=385MH。3-2,6-ジフルオロベンゾイル-4-ヨード安息香酸メチルエステル2ak化合物2iについて上記の様式と類似の様式で、2ajを2ak収率58に変換した。MSm/z=403MH。化合物2aaおよび2iについて上記のように、方法Gまたは方法Hにより例示された様式と類似の様式で、式2の例証的な化合物これらは、以下の表4で示すを調製した。表4.式1~5の化合物の例証的な例実施例8:式iiiの化合物スキーム1を参照を合成する方法I{3-[4-クロロ-2-2,6-ジフルオロ-ベンゾイル-フェニル]-プロパ-2-イニル}-カルバミン酸第三級ブチルエステル3aa5-クロロ-2-ヨード-フェニル-2,6-ジフルオロ-フェニル-メタノン2aa5.5g、14.5mmol、プロパ-2-イニル-カルバミン酸第三級ブチルエステル2.5g、16mmol、PdCl2PPh320.6g、0.9mmolおよびCuII0.2g、0.9mmolを無水CH2Cl250mLに懸濁し、その混合物に、30分間にわたって、窒素を散布した。ジエチルアミン8mLを加え、その溶液を、室温で、16時間撹拌した。この溶液を真空中で濃縮し、そして得られた残渣をカラムクロマトグラフィーシリカゲル、0~15EtOAc/ヘキサンで精製して、白色固形物として、3aa3.6g、61を得た。MSm/z=406MH。化合物3aaについて上記のように、方法Iにより例示された様式と類似の様式で、式3の例証的な化合物これらは、表4で示すを調製した。実施例9:式iiiスキーム1を参照の化合物を合成する方法J3-4-クロロ-2-ピロリノイルフェニルプロパ-2-イニルカルバミン酸第三級ブチル3al5-クロロ-2-ヨード安息香酸2.8g、10mmolに乾燥塩化メチレン80mLおよびDMF50μL、触媒を吸収させ、続いて、塩化チオニル2.4g、20mmolを加えた。その混合物を、還流状態で、12時間撹拌し、室温まで冷却し、そして真空中で蒸発させた。その残渣をトルエン2×10mLと共に共沸し、さらに精製することなく、使用した。この5-クロロ-2-ヨード塩化ベンゾイル10mmolに乾燥塩化メチレン50mLを吸収させ、そしてN,O-ジメチルヒドロキシルアミン塩酸塩1.1g、11mmolを加えた。その混合物を0°Cまで冷却し、そしてピリジン2.4g、30mmolを加えた。この混合物を室温まで温め、12時間撹拌し、次いで、飽和ブライン20mLでクエンチした。有機相を分離し、そして水相を塩化メチレン2×10mLで抽出した。合わせた有機抽出物を無水MgSO4で乾燥し、濾過し、そして真空中で蒸発させた。その残渣を、シリカゲルフラッシュクロマトグラフィー50gこれは、溶離液として、塩化メチレンを使用するを使用して精製して、5-クロロ-2-ヨード-N-メトキシ-N-メチルベンズアミド3.1g、95を得た。MSm/z=326MH。このウエインレブアミド3.1g、9.5mmolおよびプロパ-2-イニル-カルバミン酸第三級ブチルエステル2.9g、19mmolを方法Hに従ってカップリングして、3-4-クロロ-2-メトキシメチルカルバモイルフェニルプロパ-2-イニルカルバミン酸第三級ブチルエステル2.7g、80を得た。MSm/z=353MH、この生成物これは、乾燥THF40mLに溶解し、そして-78°Cまで冷却したに、アルゴン雰囲気下にて、-78°Cで、リチウム化ピリジンこれは、乾燥THF40mL中の2-ブロモピリジン4.2g、26.6mmolおよびn-ブチルリチウム1.6Mヘキサン溶液14.3mL、22.8mmolから調製したを加えた。得られた混合物を、1時間にわたって、-40°Cまで徐々に温め、次いで、ブライン20mLでクエンチした。室温まで温めた後、この混合物を酢酸エチル3×20mLで抽出した。有機抽出物MgSO4で乾燥し、濾過し、そして蒸発させた。その残渣を、シリカゲル100gフラッシュクロマトグラフィーこれは、溶離液として、塩化メチレン~塩化メチレン中の10酢酸エチルを使用するを使用して精製して、3al2.14g、76を得た:MSm/z=371MH。3-4-クロロ-2-3-フルオロピロリノイルフェニルプロパ-2-イニルカルバミン酸第三級ブチル3am化合物3alについて上記の様式と類似の様式で、3-4-クロロ-2-メトキシメチルカルバモイルフェニルプロパ-2-イニルカルバミン酸第三級ブチルエステルおよび2-ブロモ-3-フルオロピリジンを3am収率45に変換した:MSm/z=389MH。化合物3alおよび3amについて上記のように、方法Jにより例示された様式と類似の様式で、式3の例証的な化合物これらは、表4で示すを調製した。実施例10:式ivの化合物スキーム1を参照を合成する方法Kおよび方法L8-クロロ-1-2-フルオロ-フェニル-3,4-ジヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-5-オン4k方法K:{3-[4-クロロ-2-2-フルオロ-ベンゾイル-フェニル]-プロパ-2-イニル}-カルバミン酸第三級ブチルエステル9.2g、23mmolのCH2Cl2100mLこれは、ギ酸9.18mLを含有する溶液を、0°Cまで冷却した。硫酸水銀II2.1g、7.1mmolを加え、その反応物を、0°Cで、2時間撹拌した。この混合物をH2O20mLおよびNH4OH20mLで希釈した。有機相を集め、そして水相をEtOAc3×100mLで抽出した。合わせた有機部分をH2Oで洗浄し、MgSO4で乾燥し、濾過し、そして真空中で溶媒を蒸発させて、褐色固形物として、[3-[4-クロロ-2-2-フルオロベンゾイル-フェニル]-3-オキソプロピル]-カルバミン酸第三級ブチルエステル8.9g95を得た。この物質8.9g、22mmolをHClジオキサン中で4N、185mLに溶解し、そして室温で、30分間撹拌した。次いで、その溶液を真空中で蒸発させた。その残渣をCH2Cl2250mLに溶解し、そしてジイソプロピルエチルアミン18mLを加えた。その溶液を、室温で、2時間撹拌した。この溶液を真空中で蒸発させ、その残渣をカラムクロマトグラフィーシリカゲル、10~50EtOAc/ヘキサンで精製して、褐色固形物として、4k2.9g、46を得た。MSm/z=288MH。8-クロロ-1-2,6-ジフルオロ-フェニル-3,4-ジヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-5-オン4aa方法L:{3-[4-クロロ-2-2,6-ジフルオロ-ベンゾイル-フェニル]-プロパ-2-イニル}-カルバミン酸第三級ブチルエステルの溶液5.6g、15mmolをジオキサン200mLに溶解した。5NHCl水溶液200mLを加え、その溶液を、室温で、14時間撹拌し、次いで、60°Cで、2時間撹拌した。この溶液をCH2Cl2200mLで希釈し、そして溶液のpHがリトマス紙で塩基性になるまで、Na2CO3を加えた。その混合物ほを2時間撹拌した。有機部分を分離し、そして水性部分をCH2Cl22×100mLで抽出した。合わせた有機部分をH2O3×50mLで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、濾過し、そして真空中で蒸発させて、4aa4.2g、100を得た。MSm/z=306MH。化合物4kおよび4aaについて上記のように、方法Kおよび方法Lにより例示された様式と類似の様式で、式4の例証的な化合物これらは、表4で示すを調製した。実施例11:式vの化合物スキーム1を参照を合成する方法M8-クロロ-4-ジメチルアミノメチレン-1-2,6-ジフルオロ-フェニル-3,4-ジヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-5-オン5aa8-クロロ-1-2,6-ジフルオロ-フェニル-3,4-ジヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-5-オン4aa4.2g、15mmolをトルエン100mLおよびN,N-ジメチルホルムアミドジメチルアセタール19mLに溶解し、そして80°Cで、2時間加熱した。その溶液を真空中で蒸発させ、そして得られた残渣をカラムクロマトグラフィーシリカゲル、0~75EtOAc/ヘキサンで精製して、淡褐色固形物として、5aa2.6g、78を得た。MSm/z=361MH。5aaについて上記のように、方法Mにより例示された様式と類似の様式で、式5の例証的な化合物これらは、表4で示すを調製した。実施例12:方法N、OまたはPによるアリールグアニジンまたはヘテロアリールグアニジンの調製N-3,4-ジメトキシ-フェニル-グアニジン方法N:3,4-ジメトキシアニリン15.3g、0.1molの激しく撹拌したEtOH60mL溶液に、0°Cで、硝酸69、9.0mL、0.1molを滴下した。シアナミド4.6g、0.1molのH2O8.5mL溶液を加え、その溶液を、還流状態で、3時間加熱した。次いで、この混合物をEtOH50mLで希釈し、4°Cまで冷やし、得られた金色針状物を集め、そして真空乾燥して、硝酸塩として、N-3,4-ジメトキシ-フェニル-グアニジン14.7g、57を得た。MSm/z=196MH。N-ピリジン-3-イル-グアニジン方法O:CH2Cl2100mL中の3-アミノピリジン1.0g、10.6mmol、1,3-ビス第三級ブトキシカルボニル-2-メチル-2-チオシュード尿素4.0g、13.8mmolおよびEt3N15mLの混合物に、塩化第二水銀4.0g、14.8mmolを加えた。得られた混合物を、窒素雰囲気下にて、室温で、16時間撹拌し、その間、濃厚な白色沈殿物が形成された。この混合物をセライト登録商標で濾過し、そしてEt2Oで洗浄した。合わせた濾液を真空中で乾燥状態まで蒸発させ、そして得られた白色固形物をカラムクロマトグラフィーシリカゲル、15EtOAc/ヘキサンで精製して、ビス-Boc保護グアニジン3.1g、88を得た。この物質3.1g、9.3mmolのMeOH2mL溶液に、HClジオキサン中で4N、60mmolを加えた。得られた溶液を16時間還流し、室温まで冷却し、そしてEt2Oで倍散して、塩酸塩として、N-ピリジン-3-イル-グアニジン1.2g、74を得た。MSm/z=173MH。グアニジノ安息香酸t-ブチルHCl塩方法P:4-アミノ安息香酸t-ブチル2.0g、10.3mmolのCH2Cl220mL溶液に、1,3-ビスベンジルオキシカルボニル-2-メチル-2-チオシュード尿素5.6g、15.5mmol、Et3N5.0mL、36mmolおよび塩化第二水銀3.37g、12.4mmolを加えた。その反応混合物を、室温で、一晩撹拌した。この反応混合物をセライト登録商標で濾過し、その濾液を真空中で濃縮し、そしてカラムクロマトグラフィー1:1のCH2Cl2/ヘキサン~100CH2Cl2に次いで、10EtOAc/CH2Cl2で精製して、4-2,3-ビスベンジルオキシカルボニルグアニジノ安息香酸第三級ブチル3.9g、75を得た。圧力容器に、炭素上20水酸化パラジウム2gを加え、続いて、4-2,3-ビスベンジルオキシカルボニルグアニジン安息香酸t-ブチル3.9g、7.7mmolのEtOAc80mL溶液を加えた。その混合物を、水素下にて、50psiで、室温で、一晩撹拌した。この溶液をセライト登録商標で濾過し、その濾液を真空中で蒸発させて、グアニジノ安息香酸t-ブチル1.8g、100を得た。EtOAc50mL中のこのグアニジン855mg、3.6mmolに、Et2O1.9mL、3.8mM中の2MHClを加えた。その溶液を濃縮し、そして沈殿物を濾過により集め、Et2Oで洗浄し、そして真空乾燥して、そのHCl塩840mg、85を得た。実施例13:式Iの化合物を合成する方法Q、方法Rおよび方法S4-[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-52方法O:8-クロロ-4-ジメチルアミノメチレン-1-2-フルオロ-フェニル-3,4-ジヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-5-オン5k0.22g、0.64mmol、4-グアニジノ-安息香酸塩酸塩0.15g、0.70mmolおよびジイソプロピルエチルアミンi-Pr2EtN0.23mL、1.32mmolのDMF2.5mL溶液を、250°Cで、300秒間にわたって、マイクロ波照射300Wにかけた。その混合物を冷却し、次いで、H2O100mLに注いだ。撹拌しながら、1NHClを滴下してpH=3にし、続いて、EtOAc50mLを加えた。得られた沈殿物を濾過により集め、そして真空乾燥して、黄褐色固形物0.13g、47として、I-52を得た。4-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-135方法R:EtOH50mL中の8-クロロ-4-ジメチルアミノメチレン-1-2,6-ジフルオロ-フェニル-3,4-ジヒドロ-ベンゾ[c]アゼピン-5-オン5aa2.6g、7.1mmol、4-グアニジノ-安息香酸塩酸塩1.7g、7.8mmolおよびK2CO31.5H2O2.6g、15.6mmolを14時間還流した。その混合物を冷却し、次いで、H2O400mLに注いだ。撹拌しながら、1NHClを滴下してpH=3にした。次いで、EtOAc400mLを加え、有機部分をH2O2×100mLで洗浄し、Na2SO4で乾燥し、そして真空中で乾燥状態まで濃縮した。その残渣をCH2Cl2に懸濁し、そして濾過した。固形物をEtOAcに溶解し、シリカゲルで濾過し、真空中で乾燥状態まで濃縮し、そして真空乾燥して、白色固形物1.4g、42として、I-135を得た。エタノール8.86mLおよび水1.2mLの溶液に4-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-1351.5g、2.95molを加え、その混合物を50°Cまで加熱した。NaOH水溶液0.02458g/mLを加えて、11.6の標的溶液pHにした。全体で4.26mL/gの遊離酸に、水を追加した。得られたスラリーを70°Cまで加熱し、そして溶液温度を65~70°Cで維持しつつ、急速に濾過した。温エタノール9.15mL、7.21gを加え、その溶液を65°Cまで冷却した。75:25のエタノール:水の10重量溶液中のスラリーとして、I-135のナトリウム塩のシード結晶7.1mg、0.014molを加えた。その混合物を、65°Cで、1時間維持し、次いで、12°C/時間の速度で、35°Cまで冷却した。35°Cで、エタノール4.72g、5.98mLの第二添加を実行した。その混合物を、12°C/時間の速度で、0°Cまで冷却し、次いで、0°Cで、1時間保持した。得られた濃厚スラリーを濾過し、そして湿潤濾過ケーキを冷エタノール5.52g、7mLでリンスして、水和物として、I-135のナトリウム塩収率72を得た。2-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-オキサゾール-5-カルボン酸I-364方法S:100mL丸底フラスコにて、8-クロロ-4-ジメチルアミノメチレン-1-2,6-ジフルオロフェニル-3,4-ジヒドロベンゾ[c]アゼピン-5-オン5aa3.6g、10mmol、グアニジン塩酸塩1.06g、11mmol、炭酸カリウム4.6g、33mmolおよびエタノール100mLを混ぜ合わせ、そして還流状態で、3時間撹拌した。その反応混合物を、撹拌しつつ、水500mLに注いだ。この混合物を酢酸エチル4×200mLで抽出した。有機抽出物を合わせ、生理食塩水で洗浄し、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして蒸発させると、褐色固形物が残った。固形物をジエチルエーテルと共に撹拌し、濾過し、エーテルで洗浄し、次いで、真空乾燥して、淡褐色固形物として、9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミン3.16g、89を得た。MSm/z=357MH。丸底フラスコにて、このアミン2.0g、5.6mmol、ジヨードメタン7.7g、28.6mmol、ヨウ化銅I1.1g、5.6mmol、乾燥テトラヒドロフラン40mLおよび亜硝酸イソアミル2.0g、16.8mmolを混ぜ合わせ、そして還流状態で、1時間撹拌した。その暗紫色溶液を室温まで冷却し、次いで、分液漏斗これは、1NHCl250mLおよび酢酸エチル150mLを含むに移した。有機層を分離し、そして水層を酢酸エチル100mLで抽出した。有機抽出物を合わせ、水酸化アンモニウム3、飽和塩化アンモニウムおよび飽和生理食塩水で洗浄し、次いで、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして濃縮すると、黒色油状物が残った。カラムクロマトグラフィーシリカゲル、CH2Cl2~CH2Cl2中の10酢酸エチルで精製すると、淡黄色固形物1.3g、50として、9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-2-ヨード-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピンが得られた。MSm/z=468MH。9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-2-ヨード-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン200mg、0.43mmol、2-アミノオキサゾール-5-カルボン酸エチル81.2mg、0.52mmol、トリスジベンジリデンアセトン二パラジウム0Pd2dba3935mg、0.034mmol、Xantphos30mg、0.052mmol、粉末化K3PO4183mg、0.86mmolおよび脱気トルエンの混合物を、145°Cで、20分間にわたって、マイクロ波照射300Wにかけた。この混合物を室温まで冷却し、次いで、蒸発させると、褐色固形物が残り、これを、カラムクロマトグラフィーシリカゲル、CH2Cl2~CH2Cl2中の50ジエチルエーテルで精製して、黄色粉末103mg、48として、2-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-オキサゾール-5-カルボン酸エチルエステルを得た。MSm/z=496MH。2-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-オキサゾール-5-カルボン酸エチルエステル91mg、0.18mmol、メタノール1mL、テトラヒドロフラン3mLおよび1NLiOH3.7mL、3.7mmolを、室温で、3時間撹拌した。撹拌しつつ、水50mLを加え、1NHClをゆっくりと加えることにより、得られた透明黄色溶液を酸性化した。黄色沈殿物が形成された。ジエチルエーテル10mLを加え、この沈殿物を濾過により集め、水、ジエチルエーテルで洗浄し、次いで、真空乾燥して、黄色粉末78mg、収率93として、I-364を得た。MSm/z=468MH。実施例14:式Iの化合物を合成する方法T{4-9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-4-メチル-ピペラジン-1-イル-メタノンI-9I-520.1g、0.2mmole、TBTU0.08g、0.2mmoleおよびEt3N0.06mL、0.4mmoleのDMF5mL溶液に、1-メチル-ピペラジン0.03mL、0.3mmoleを加えた。その溶液を30分間撹拌し、次いで、0.1NNaOH50mLおよびEtOAc50mLで希釈した。有機部分を分離し、Na2SO4で乾燥し、そして真空中で濃縮した。得られた残渣をカラムクロマトグラフィーシリカゲル、CH2Cl2:MeOH:NH4H、94:5:1で精製して、I-90.07g、47を得た。実施例15:式Iの化合物を合成する方法U4-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-N-[3-ジメチルアミノ-ピロリジン-1-イル-イミノ-メチル]-ベンズアミドI-237I-1354.8g、10mmolおよびDMF100mLの混合物を撹拌し、そしてフルオロ-N,N,N’,N’-テトラメチルホルムアミジニウムフルオロホスフェート2.9g、11mmolを一度に加え、続いて、ジイソプロピルエチルアミン3.9g、30mmolを加えた。その混合物を、室温で、10分間撹拌した。次いで、固形物として、硫酸2-メチル-2-チオシュード尿素3.2g、11mmolを加え、その反応混合物を、室温で、一晩撹拌した。この反応物を生理食塩水500mLでクエンチし、灰白色沈殿物を濾過により集め、水で洗浄し、そして真空乾燥して、淡黄色固形物5.81g、100として、1-{4-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-ベンゾイル}-2-メチル-イソチオ尿素を得た。MSm/z=549MH。ベンゾイル-メチルイソチオ尿素250mg、0.5mmol、3-ジメチルアミノピロリジン58mg、0.5mmol、トリエチルアミン50mg、0.5mmolおよびトルエン10mLの溶液を、還流状態で、8時間撹拌した。次いで、真空中で揮発性物質を除去し、その褐色残渣をカラムクロマトグラフィーシリカゲル、MeOH/CH2Cl2中の17NNH3~MeOH/CH2Cl2中の5NH3で精製して、黄色固形物154mg、54として、I-237を得た。MSm/z=615MH。実施例16:式Iの化合物を合成する方法V[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-{4-[3,5-ジメチル-ピペラジン-1-イル-イミノ-メチル]-フェニル}-アミンI-251I-2361.9g、4.4mmolの無水エタノール75mL撹拌懸濁液に、0°Cで、均一溶液が得られるまで、無水HClガスを加えた。その溶液を室温まで温め、そして3日間置いた。ジエチルエーテル100mLを加え、得られた沈殿物を濾過により集め、ジエチルエーテルで洗浄し、そして真空乾燥して、山吹色粉末2.4g、94として、4-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-ベンズイミド酸benzimidicacidエチルエステルHCl塩を得た。MSm/z=504MH。このベンズイミド酸エチル100mg、0.17mmol、2,6-ジメチルピペラジン200mg、8.8mmolおよび無水エタノール1mLの混合物を、120°Cで、7.5分間にわたって、マイクロ波照射300Wにかけた。その反応溶液を室温まで冷却し、そして撹拌している生理食塩水溶液10mLにゆっくりと注いだ。得られた沈殿物を集め、そしてカラムクロマトグラフィーシリカゲル、0.25NH4OH/2MeOH/97.75CH2Cl2~2.5NH4OH/20MeOH/77.5CH2Cl2で精製して、淡黄色固形物30mg、30として、I-251を得た。実施例17:式Iの化合物を合成する方法W4-メチル-ピペラジン-1-カルボン酸{4-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-フェニル}-アミドI-280[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-4-ニトロ-フェニル-アミンI-212、500mg、1.05mmol、塩化第一スズ二水和物1.42g、6.3mmolおよび酢酸エチル15mLの混合物を28時間還流し次いで、室温まで冷却し、そして一晩置いた。そのカラシ黄色反応混合物を、撹拌しつつ、約50gの砕氷上に注ぎ、そしてNaHCO3飽和溶液を加えて、pHを8に調節した。その混合物を酢酸エチル3×100mLで抽出した。抽出物を合わせ、乾燥しNa2SO4、濾過し、そして真空中で蒸発させて、橙色/黄色固形物500mg、100として、N-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-ベンゼン-1,4-ジアミンを得た。MSm/z=448MH。この生成物50mg、0.1mmol、塩化4-メチルピペラジン-1-カルボニル89mg、0.6mmol、ジイソプロピルエチルアミン142mg、1.1mmolのジオキサン0.5mL溶液を、160°Cで、60分間にわたって、マイクロ波照射300Wにかけた。その反応溶液を室温まで冷却し、そして撹拌している生理食塩水溶液10mLにゆっくりと注いだ。得られた沈殿物を濾過により集め、水で洗浄し、そしてRP-HPLCC18、0.1HCO2H中の0~100CH3CNで精製して、淡黄色固形物6mg、10として、I-280を得た。MSm/z=574MH。実施例18:式Iの化合物を合成する方法X4-[7-{2-[2-アミノエチルアミノ]-6-フルオロフェニル}-9-クロロ-5H-ピリミド[5,4-d][2]ベンゾアゼピン-2-イルアミノ]-N-メチルベンズアミドI-340I-33449mg、0.1mmolのエチレンジアミン200μL溶液を、140°Cで、20分間にわたって、マイクロ波照射300Wにかけた。その反応溶液を室温まで冷却し、そして撹拌している生理食塩水溶液10mLにゆっくりと注いだ。得られた沈殿物を濾過により集め、水で洗浄し、そしてカラムクロマトグラフィーシリカゲル、1NH4OH/2MeOH/97CH2Cl2~2.5NH4OH/20MeOH/77.5CH2Cl2で精製して、淡黄色固形物46mg、87として、I-340を得た。MSm/z=530MH。I-52、I-135、I-236、I-237、I-280およびI-340について上記の手順と類似の手順を使用して、方法Q~Xにより、本発明の特定の代表的な化合物を調製した。AgilentHPLCと連結したSciexQstar登録商標飛行時間型質量分析計で、HRMSデータを集めた。特定の代表的な化合物について実験的に決定したMHを表5で示すが、これらは、計算したMHの10ppmの誤差範囲内であった。実施例19:式Iの化合物を合成する方法Y[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-6,7-ジヒドロ-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-3,4-ジメトキシ-フェニル-アミンI-72[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-3,4-ジメトキシ-フェニル-アミンI-71、49mg、0.10mmolをジクロロメタン1.8mLに溶解した。酢酸0.43mLを加え、その溶液を撹拌し、そして0°Cまで冷却した。次いで、亜鉛末20mg、0.31mmolを加え、その混合物を、0°Cで、1時間撹拌し、次いで、室温まで温め、そして4時間撹拌した。亜鉛末10mg、0.15mmolおよび酢酸0.22mLを追加し、この混合物を、室温で、20時間撹拌した。その反応混合物をジクロロメタンで希釈した。有機層を分離し、1NNaOH、ブラインで洗浄し、次いで、硫酸マグネシウムで乾燥し、濾過し、そして真空中で濃縮した。黄色粉末をカラムクロマトグラフィーシリカゲル、酢酸エチルで精製して、橙色固形物32mg、65として、[9-クロロ-7-2-フルオロ-フェニル-6,7-ジヒドロ-5H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イル]-3,4-ジメトキシ-フェニル-アミンI-72を得た:MSm/z=477。実施例20:式Iの化合物を合成する方法Z4-[9-クロロ-7-2,6-ジフルオロ-フェニル-7H-ベンゾ[c]ピリミド[4,5-e]アゼピン-2-イルアミノ]-安息香酸I-387。I-1351.0g、2.1mmolのTHF20mL溶液に、カリウム第三級ブトキシドTHF中で1M、21mmolを加えた。その溶液を1時間撹拌し、次いで、そのpHを、1NHClで、3に調節した。次いで、この溶液を水100mLで希釈し、そしてEtOAc3×50mLで抽出した。有機部分を乾燥しNa2SO4、真空中で濃縮し、そして得られた褐色油状物をRP-HPLCC18、0.1ギ酸を含有する水中の0~100CH3CNで精製して、凍結乾燥後、I-3870.3g、30を得た。表5.式Aの代表的な化合物の高解像度質量スペクトル実施例21:Auroraキナーゼ酵素の発現および精製AuroraA酵素発現および精製アミノ末端ヘキサヒスチジンタグを有する組換えマウスAuroraAHis-AuroraAを、標準的なバキュロウイルスベクターおよび昆虫細胞発現系Bac-to-Bac登録商標、Invitrogenを用いて発現させた。可溶性の組換えマウスAuroraAを、製造業者によって記載されるとおりにNi-NTAアガロースQiagenを用いて昆虫細胞から精製し、S75サイズの排除カラムAmershamPharmaciaBiotechを通じてさらに精製した。AuroraB酵素発現および精製アミノ末端ヘキサヒスチジンタグを有する組換えマウスAuroraBHis-AuroraBを、標準的なバキュロウイルスベクターおよび昆虫細胞発現系Bac-to-Bac登録商標、Invitrogenを用いて発現させた。可溶性の組換えマウスAuroraBを、製造業者によって記載されるとおりにNi-NTAアガロースQiagenを用いて昆虫細胞から精製した。実施例22:Auroraキナーゼ酵素アッセイAuroraADELFIA登録商標キナーゼアッセイマウスAuroraA酵素反応は、合計25μLであり、25mMTris-HClpH8.5、2.5mMMgCl2、0.05Surfact-AMPS-20、5mMフッ化ナトリウム、5mMDTT、250μMATP、10μMペプチド基質ビオチン-β-Ala-QTRRKSTGGKAPR-NH2、および500pM組換えマウスAuroraA酵素を含んだ。Auroraインヒビターを含む酵素反応混合物およびAuroraインヒビターを含まない酵素反応混合物を、室温で15分間インキュベートし、その後、100μLの停止用緩衝液1BSA、0.05Surfact-AMPS-20、および100mMEDTAで終結させた。合計100μLの酵素反応混合物をNeutravidinがコーティングされた96ウェルプレートPierceのウェルに移し、室温で30分間インキュベートした。このウェルを洗浄用緩衝液25mMTris、150mM塩化ナトリウム、および0.1Tween20で洗浄し、1BSA、0.05Surfact-AMPS-20、抗ホスホ-PKAウサギポリクローナル抗体1:2000、NewEnglandBiolabs、およびユーロピウムで標識した抗ウサギIgG1:2000、PerkinElmerを含む100μLの抗体反応混合物とともに、1時間インキュベートした。このウェルを洗浄し、次いで、結合したユーロピウムを100μLのEnhancementSolutionPerkinElmerを用いて遊離させた。ユーロピウムの定量を、WallacTMEnVisionPerkinElmerを用いて行った。化合物I-1~I-12、I-14~I-32、I-34、I-37、I-39、I-45、I-52~I-55、I-57~I-59、I-63~I-69、I-73~I-75、I-80、I-85、I-86、I-91、I-93~I-96、I-98~I-103、I-109、I-111~I-113、I-117、I-118、I-120、I-126、I-128~I-131、I-134~I-138、I-142、I-145、I-147~I-151、I-157、I-160~I-163、I-165、I-166、I-168~I-171、I-173~I-199、I-202~I-211、I-213~I-217、I-219~I-235、I-237~I-301、I-304~I-310、I-313~I-327、I-329~I-335、I-337~I-341、I-343、I-350~I-355、I-357~I-360、およびI-362~I-376は、このアッセイで、1.0μM以下のIC50値を示した。化合物I-1~I-12、I-14~I-22、I-24~I-32、I-52~I-55、I-57、I-58、I-63、I-65~I-67、I-69、I-73、I-86、I-93、I-98~I-100、I-102、I-103、I-111~I-113、I-117、I-128、I-130、I-135、I-145、I-147、I-148、I-160、I-161、I-163、I-171、I-174~I-199、I-204~I-206、I-208~I-211、I-213~I-217、I-219~I-229、I-231~I-235、I-237~I-244、I-246~I-257、I-259~I-270、I-272、I-274、I-277、I-278、I-280~I-301、I-304~I-310、I-313~I-319、I-321、I-323~I-327、I-329~I-334、I-337、I-338、I-341、I-343、I-350、I-351、I-353、I-355、I-357、I-359、I-362、I-365~I-368、およびI-371~I-376は、このアッセイで、100nM以下のIC50値を示した。AuroraBDELFIA登録商標キナーゼアッセイマウスAuroraB酵素反応は、合計25μLであり、25mMTris-HClpH8.5、2.5mMMgCl2、0.025Surfact-AMPS-20Pierce、1グリセロール、1mMDTT、1mMATP、3μMペプチド基質ビオチン-β-Ala-QTRRKSTGGKAPR-NH2、および20nM組換えマウスAuroraB酵素を含んだ。Auroraインヒビターを含む酵素反応混合物およびAuroraインヒビターを含まない酵素反応混合物を、室温で3時間インキュベートし、その後、100μLの停止用緩衝液1BSA、0.05Surfact-AMPS-20、および100mMEDTAで終結させた。合計100μLの酵素反応混合物をNeutravidinがコーティングされた96ウェルプレートPierceのウェルに移し、室温で30分間インキュベートした。このウェルを洗浄用緩衝液25mMTris、150mM塩化ナトリウム、および0.1Tween20で洗浄し、1BSA、0.05Surfact-AMPS-20、抗ホスホ-PKAウサギポリクローナル抗体1:2000、NewEnglandBiolabs、およびユーロピウムで標識した抗ウサギIgG1:2000、PerkinElmerを含む100μLの抗体反応混合物とともに、1時間インキュベートした。このウェルを洗浄し、次いで、結合したユーロピウムを100μLのEnhancementSolutionPerkinElmerを用いて遊離させた。ユーロピウムの定量を、WallacTMEnVisionPerkinElmerを用いて行った。実施例23:細胞アッセイAuroraリン酸化アッセイ全細胞系におけるAuroraA活性またはAuroraB活性の阻害は、Aurora基質のリン酸化の減少を決定することによって評価され得る。例えば、セリン10におけるヒストンH3のリン酸化の減少を決定するために、AuroraB基質を使用して全細胞系におけるAuroraB活性の阻害が測定され得る。あるいは、任意の公知のAuroraB基質が、AuroraB活性の阻害を評価するために、同様のアッセイ法で使用され得る。同様に、AuroraA阻害は、類似の方法および検出用の公知のAuroraA基質を用いて決定され得る。特定の実施例において、HeLa細胞を96ウェルの細胞培養プレートに播種し10×103細胞/ウェル、37°Cで一晩インキュベートした。細胞をAuroraインヒビターとともに37°Cで1時間インキュベートし、4パラホルムアルデヒドで10分間固定し、次いで、PBS中の0.5TritonX-100で透過処理した。細胞をマウス抗pHisH31:120、CellSignalingTechnologiesおよびウサギ抗有糸分裂マーカー1:120、MillenniumPharmaceuticalsInc.抗体とともに、室温で1時間インキュベートした。PBSで洗浄した後、細胞を抗ウサギIgGAlexa4881:180、MolecularProbesおよび抗マウスIgGAlexa5941:180で、室温で1時間染色した。次いで、DNAをHoechst溶液2μg/mlで染色した。pHisH3および抗有糸分裂陽性細胞のパーセンテージを、DiscoveryIおよびMetaMorphUniversalImagingCorp.を用いて定量した。AuroraB阻害を、pHisH3陽性細胞の減少を計算することによって決定した。抗増殖アッセイ10ウシ胎仔血清Invitrogenを補充した100μLの適切な細胞培養培地HCT-116についてはMcCoy’s5A、Invitrogen中のHCT-1161000または他の腫瘍細胞を、96ウェルの細胞培養プレートのウェルに播種し、37°Cで一晩インキュベートした。Auroraインヒビターをウェルに添加し、このプレートを37°Cで96時間インキュベートした。製造業者によって記載されるとおりに、MTTまたはWST試薬10μL、Rocheを各ウェルに添加し、37°Cで4時間インキュベートした。MTTについて、代謝色素を製造業者の指示書Rocheにしたがって一晩可溶化solublizeさせた。各ウェルについての光学密度を、分光光度計MolecularDevicesを用いて、MTTについて595nm一次および690nm参照で、そしてWSTについて450nmで読み取った。MTTについて、参照光学密度の値を、一次波長での値から減算した。阻害パーセントを、DMSOコントロールセットに由来する値を用いて100まで計算した。実施例24:インビボアッセイインビボ腫瘍効力モデル100μLのリン酸緩衝生理食塩水中のHCT-1161×106または他の腫瘍細胞を、雌性のCD-1ヌードマウス5~8週齢、CharlesRiverの右背部の側腹部の皮下スペースに、23-gaの針を用いて無菌注射した。接種の7日後から、腫瘍をノギスを用いて週に2回測定した。腫瘍体積を、標準的な手順0.5×長さ×幅2を用いて計算した。腫瘍が約200mm3の体積に到達した場合、マウスに種々の用量およびスケジュールで、Auroraインヒビター100μLを尾静脈に静脈内注射した。すべてのコントロール群には、ビヒクルのみを与えた。腫瘍サイズおよび体重を、週に2回測定し、コントロールの腫瘍が約2000mm3に達したときに、研究を終了した。前述の発明は、明瞭にし理解し易くする目的のために、ある程度詳細に記述されているものの、これらの特定の実施態様は、限定ではなく、例示と見なされるべきである。当業者は、本開示を読むことにより、本発明の範囲これは、具体的な実施態様ではなく、添付の請求の範囲により、規定されるから逸脱することなく、形式および詳細において、種々の変更を行うことができることを理解する。本明細書中で引用した特許および科学文献は、当業者に利用可能な知見を確立する。特に明記しない限り、本明細書中で使用する全ての技術用語および科学用語は、本発明が属する技術分野の当業者が一般的に理解している意味と同じ意味を有する。本明細書中で引用した登録特許、出願、および参考文献の内容は、各々が具体的かつ個別に本明細書中に参考として援用されているような同じ範囲まで、本明細書中に参考として援用される。矛盾がある場合、本開示定義を含めてが優先する。"