"式の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される化合物であって、式においてQは、NまたはCR4でありZは、NまたはCR5でありXは、N、N、またはCR6でありR1は、H、S2R7、CR7、CH2R8、COR9、およびCSR9からなる群より選択されるかまたはR1は、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より選択され、各々が、C2~C6アルケニル、C1~C6アルコキシ、C1~C6アルキル、ハロゲン、C1~C6ハロアルコキシ、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、H、C1~C6アルキル、シアノ、C3~C6シクロアルキル、ハロゲン、C1~C6ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、SnR11、およびCNR12R13からなる群より選択されここで該C1~C6アルキルは、アミノ、C1~C6アルキルスルホニル、シアノ、およびCNR12R13からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されており該C3~C6シクロアルキルは、CNR12R13で必要に応じて置換されており該ヘテロアリールは、C1~C6アルキルで必要に応じて置換されておりそして該ヘテロシクリルは、アミノ、C1~C6アルキルスルホニル、ヒドロキシル、およびハロゲンからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR3、R4、R5、およびR6は各々独立して、H、C1~C6アルキル、C1~C6アルキルスルホニル、およびハロゲンからなる群より選択されR7は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択されここで該C3~C6シクロアルキルは、1個以上のC1~C6アルキルで必要に応じて置換されておりR8は、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、ヘテロアリール、フェニル、およびCOR9からなる群より選択されここで該C3~C6シクロアルキルおよび該ヘテロアリールは、各々が、C1~C6ハロアルキルおよびC1~C6アルキルからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、ヘテロシクリル、およびフェニルからなる群より選択され該C1~C6アルキルおよび該C3~C6シクロアルキルは、各々が、C1~C6アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、C1~C6アルコキシ、およびR10からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されており、ここで該C1~C6アルコキシは、フェニルで必要に応じて置換されておりR10は、C1~C6アルキルで必要に応じて置換されたヘテロシクリルでありR11は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されここで該C1~C6アルキルおよびヘテロシクリルは、各々が、ハロゲン、ヒドロキシル、およびNR12R13からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりそして該ヘテロシクリルは、アミノ、C1~C6アルキル、およびヒドロキシルからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR12およびR13は各々独立して、H、C1~C6アルキル、およびC3~C6シクロアルキルからなる群より選択されここで該C1~C6アルキルは、ヒドロキシルで必要に応じて置換されているかまたはR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し、該ヘテロシクリルは、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、およびC1~C6アルコキシからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりそしてnは、0、1、または2である、化合物。式の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項1に記載の化合物。式の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項1に記載の化合物。Xは、NまたはCR6でありR1は、H、S2R7、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より選択され、各々が、C2~C6アルケニル、C1~C6アルコキシ、C1~C6アルキル、ハロゲン、C1~C6ハロアルコキシ、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、H、C1~C6アルキル、シアノ、C3~C6シクロアルキル、ハロゲン、C1~C6ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S2R11、およびCNR12R13からなる群より選択されここで該C1~C6アルキルは、アミノ、C1~C6アルキルスルホニル、シアノ、およびCNR12R13からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されており該C3~C6シクロアルキルは、CNR12R13で必要に応じて置換されており該ヘテロアリールは、C1~C6アルキルで必要に応じて置換されておりそして該ヘテロシクリルは、アミノ、C1~C6アルキルスルホニル、ヒドロキシル、およびハロゲンからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR8は、ヘテロアリール、フェニル、およびCOR9からなる群より選択されここで該ヘテロアリールは、C1~C6アルキルで必要に応じて置換されておりR9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、ヘテロシクリル、およびフェニルからなる群より選択されここで該C1~C6アルキルは、ヒドロキシル、C1~C6アルコキシ、およびR10からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されており、ここで該C1~C6アルコキシは、フェニルで必要に応じて置換されておりそして該C3~C6シクロアルキルは、C1~C6アルキルおよびハロゲンからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりそしてR11は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されここで該C1~C6アルキルは、ヒドロキシルおよびNR12R13からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりそして該ヘテロシクリルは、アミノ、C1~C6アルキル、およびヒドロキシルからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されている、請求項1~3のいずれか1項に記載の化合物。Xは、NまたはCR6でありR1は、H、S2R7、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、ヘテロアリールまたはフェニルであり、各々が、C2~C6アルケニル、C1~C6アルコキシ、C1~C6アルキル、ハロゲン、C1~C6ハロアルコキシ、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、H、C1~C6アルキル、シアノ、C3~C6シクロアルキル、ハロゲン、C1~C6ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S2R11、およびCNR12R13からなる群より選択されここで該C1~C6アルキルは、アミノ、C1~C6アルキルスルホニル、シアノ、およびCNR12R13からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されており該C3~C6シクロアルキルは、CNR12R13で必要に応じて置換されており該ヘテロアリールは、C1~C6アルキルで必要に応じて置換されておりそして該ヘテロシクリルは、アミノ、C1~C6アルキルスルホニル、ヒドロキシル、およびハロゲンからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR8は、ヘテロアリール、フェニル、およびCOR9からなる群より選択されここで該ヘテロアリールは、C1~C6アルキルで必要に応じて置換されておりR9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されここで該C1~C6アルキルは、ヒドロキシルおよびR10からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりそして該C3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR11は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されここで該C1~C6アルキルは、ヒドロキシルおよびNR12R13からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されており、そして該ヘテロシクリルは、アミノ、C1~C6アルキル、およびヒドロキシルからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりそしてR12およびR13は各々独立して、H、C1~C6アルキル、およびC3~C6シクロアルキルからなる群より選択されここで該C1~C6アルキルは、ヒドロキシルで必要に応じて置換されているかまたはR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し、該ヘテロシクリルは、シアノ、ハロゲン、およびヒドロキシルからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されている、請求項1~3のいずれか1項に記載の化合物。R1は、H、S2R7、CR7、CH2R8、COR9、およびCSR9からなる群より選択されるかまたはR1は、124オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、およびピラジニルからなる群より選択され、各々が、プロパ1エン2イル、エトキシ、メトキシ、tertブチル、エチル、イソプロピル、メチル、クロロ、フルオロ、トリフルオロメトキシ、2フルオロプロパン2イル、およびトリフルオロメチルからなる群より独立して選択される1個または2個の置換基で必要に応じて置換されておりR7は、22ジメチルプロピル、イソプロピル、2メチルシクロプロピル、11ジフルオロプロピル、およびシクロプロピルからなる群より選択されR8は、124オキサジアゾリル、シクロプロピル、1122テトラフルオロエチル、シクロブチル、トリフルオロメチル、およびCOR9からなる群より選択されここで該124オキサジアゾール、シクロプロピル、およびシクロブチルは、各々が、イソプロピルおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される1個の基で必要に応じて置換されておりそしてR9は、イソブチル、イソプロピル、secブチル、tertブチル、シクロペンチル、メチル、1メチルシクロプロピル、2メチルシクロプロピル、13ジフルオロプロパン2イル、1フルオロプロパン2イル、111333ヘキサフルオロプロパン2イル、111トリフルオロプロパン2イル、テトラヒドロフラン3イル、1ヒドロキシプロパン2イル、フェニル、2233テトラフルオロシクロブチル、1プロパン2イル、111トリフルオロ2メチルプロパン2イル、およびシクロプロピルからなる群より選択される、請求項1~3のいずれか1項に記載の化合物。R1が、H、シクロプロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、3イソブチリル、33ジメチルブタノイル、2メチルシクロプロパンカルボニル、22ジフルオロブタノイル、メチル、2tertブトキシ2オキソエチル、tertブトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、カルボニル、メトキシカルボニル、カルボニル、secブトキシカルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、3イソプロピル124オキサジアゾール5イル、5イソプロピル124オキサジアゾール3イル、3124オキサジアゾール5イル、3tertブチル124オキサジアゾール5イル、3124オキサジアゾール5イル、pトリル、4フェニル、4フェニル、4メトキシフェニル、3フェニル、4フルオロフェニル、4クロロ2フルオロフェニル、5エチルピリミジン2イル、5クロロピリミジン2イル、5メチルピリミジン2イル、5ピリジン2イル、3メチルピリダジン6イル、2メチルピラジン5イル、5クロロピリジン2イル、3エトキシピリダジン6イル、5フルオロピリジン2イル、5メトキシピリミジン2イル、カルボニル、フェノキシカルボニル、5124オキサジアゾール3イル、カルボニル、プロパン2イルオキシカルボニル、イソプロピルチオカルボニル、5メチルピリジン2イル、5エチルピリジン2イル、カルボニル、シクロプロピルチオカルボニル、シクロプロピルメチル、2233テトラフルオロプロピル、シクロブチルメチル、および222トリフルオロエチルからなる群より選択される、請求項1~3のいずれか1項に記載の化合物。R1はCOR9でありそしてR9は、イソブチル、イソプロピル、secブチル、tertブチル、シクロペンチル、メチル、1メチルシクロプロピル、13ジフルオロプロパン2イル、1フルオロプロパン2イル、111333ヘキサフルオロプロパン2イル、111トリフルオロプロパン2イル、テトラヒドロフラン3イル、および1ヒドロキシプロパン2イルからなる群より選択される、請求項1~4のいずれか1項に記載の化合物。R1が、tertブトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、カルボニル、メトキシカルボニル、カルボニル、secブトキシカルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、フェノキシカルボニル、カルボニル、およびプロパン2イルオキシカルボニルからなる群より選択される、請求項1~4のいずれか1項に記載の化合物。R1がCOR9でありR9が、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、またはヘテロシクリルでありここで該C1~C6アルキルは、ヒドロキシルまたはR10で必要に応じて置換されておりそして該C3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりそしてR10は、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルである、請求項1~5のいずれか1項に記載の化合物。R1が、124オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、またはピラジニルであり、各々が、C2~C6アルケニル、C1~C4アルコキシ、C1~C6アルキル、ハロゲン、C1~C4ハロアルコキシ、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される1個または2個の置換基で必要に応じて置換されている、請求項1~5のいずれか1項に記載の化合物。R1が、124オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、またはピラジニルであり、各々が、プロパ1エン2イル、エトキシ、メトキシ、tertブチル、エチル、イソプロピル、メチル、クロロ、フルオロ、トリフルオロメトキシ、2フルオロプロパン2イル、およびトリフルオロメチルからなる群より独立して選択される1個または2個の置換基で必要に応じて置換されている、請求項1~5のいずれか1項に記載の化合物。R1が、3イソプロピル124オキサジアゾール5イル、5イソプロピル124オキサジアゾール3イル、3124オキサジアゾール5イル、3tertブチル124オキサジアゾール5イル、3124オキサジアゾール5イル、pトリル、4フェニル、4フェニル、4メトキシフェニル、3フェニル、4フルオロフェニル、4クロロ2フルオロフェニル、5エチルピリミジン2イル、5クロロピリミジン2イル、5メチルピリミジン2イル、5ピリジン2イル、3メチルピリダジン6イル、2メチルピラジン5イル、5クロロピリジン2イル、3エトキシピリダジン6イル、5フルオロピリジン2イル、および5メトキシピリミジン2イルからなる群より選択される、請求項1~5のいずれか1項に記載の化合物。R2は、H、C1~C6アルキル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、SnR11、およびCNR12R13からなる群より選択されここで該C1~C6アルキルは、アミノ、シアノ、およびCNR12R13からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR11は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されここで該ヘテロシクリルは、1個または2個のハロゲンで必要に応じて置換されておりそしてR12およびR13は各々独立して、C1~C6アルキルであるかまたはR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し、該ヘテロシクリルは、ハロゲンおよびC1~C6アルコキシからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されている、請求項1~3、6、および7のいずれか1項に記載の化合物。R2が、H、メチル、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ジメチルカルバモイル、ブロモ、フルオロ、ピリダジン4イル、1H124トリアゾール1イル、11ジオキソチオモルホリン4イル、モルホリン4イル、2シアノエチル、シクロプロピルスルホニル、2アミノ33オキソプロピル、エチルスルホニル、ピリミジン5イル、3メトキシアゼチジン1カルボニル、および33ジフルオロアゼチジン1イルスルホニルからなる群より選択される、請求項1~3、6、および7のいずれか1項に記載の化合物。R2は、H、C1~6アルキル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S2R11、およびCNR12R13からなる群より選択されここでC1~C6アルキルは、シアノで必要に応じて置換されておりR11はC1~C6アルキルでありそしてR12およびR13は各々独立して、C1~C6アルキルである、請求項1~13のいずれか1項に記載の化合物。R2が、H、メチル、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ジメチルカルバモイル、ブロモ、フルオロ、ピリダジン4イル、1H124トリアゾール1イル、11ジオキソチオモルホリン4イル、モルホリン4イル、および2シアノエチルからなる群より選択される、請求項1~13のいずれか1項に記載の化合物。R3、R4、R5、およびR6が各々独立して、H、メチル、メチルスルホニル、およびフルオロからなる群より選択される、請求項1~17のいずれか1項に記載の化合物。R2は、H、C1~C6アルキル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S2R11、およびCNR12R13からなる群より選択されここでC1~6アルキルは、シアノで必要に応じて置換されておりR3は、HまたはC1~4アルキルスルホニルでありR4は、HまたはハロゲンでありR5は、H、ハロゲン、またはC1~6アルキルでありR6は、HまたはハロゲンでありR11は、C1~6アルキルでありそしてR12およびR13は各々独立して、C1~6アルキルである、請求項1~17のいずれか1項に記載の化合物。R2は、H、メチル、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ジメチルカルバモイル、ブロモ、フルオロ、ピリダジン4イル、1H124トリアゾール1イル、11ジオキソチオモルホリン4イル、モルホリン4イル、および2シアノエチルからなる群より選択されR3は、HまたはメチルスルホニルでありR4は、HまたはフルオロでありR5は、H、フルオロ、またはメチルでありそしてR6は、Hまたはフルオロである、請求項1~17のいずれか1項に記載の化合物。式の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項1に記載の化合物であって、式においてR1は、S2R7、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、124オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、およびピラジニルからなる群より選択され、各々が、C1~C4アルコキシ、C1~C6アルキル、ハロゲン、C1~C4ハロアルコキシ、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される1個または2個の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、H、C1~C6アルキル、シアノ、ヘテロアリール、およびS2R11からなる群より選択されここで該C1~C6アルキルは、アミノ、シアノ、およびCNR12R13からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR3、R4、R5、およびR6は各々独立して、H、C1~C6アルキルスルホニル、およびハロゲンからなる群より選択されR7は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択されここで該C3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR8は、五員ヘテロアリールおよびCOR9からなる群より選択されここで該五員ヘテロアリールは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択されここで該C1~C6アルキルは、1個のR10置換基で必要に応じて置換されておりそして該C3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR10は、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルでありR11はC1~C6アルキルでありそしてR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、1個または2個のハロゲンで必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成する、化合物。式の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項1に記載の化合物であって、式においてR1は、S2R7、CR7、CH2R8、またはCOR9であるかあるいはR1は、124オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、またはピラジニルであり、ここで各々は、C1~4アルコキシ、C1~6アルキル、ハロゲン、C1~4ハロアルコキシ、およびC1~6ハロアルキルからなる群より独立して選択される1個または2個の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、H、シアノ、ヘテロアリール、およびS2R11からなる群より選択されここでC1~6アルキルは、1個のシアノ置換基で必要に応じて置換されておりR3、R4、R5、およびR6は各々独立して、H、C1~6アルキルスルホニル、およびハロゲンからなる群より選択されR7は、C1~6アルキル、またはC3~6シクロアルキル、またはC1~6ハロアルキルでありここで該C3~6シクロアルキルは、1個のC1~6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR8は、五員ヘテロアリール、またはCOR9でありここで該五員ヘテロアリールは、1個のC1~6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR9は、C1~6アルキル、C3~6シクロアルキル、またはC1~6ハロアルキルでありここで該C1~6アルキルは、1個のR10置換基で必要に応じて置換されておりそして該C3~6シクロアルキルは、C1~6アルキルで必要に応じて置換されておりR10は、1個のC1~6アルキル置換基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルでありそしてR11はC1~6アルキルである、化合物。式の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項1に記載の化合物であって、式においてQはNでありZはCR5でありそしてXはCR6であるかまたはQはNでありZはCR5でありそしてXはNであるかまたはQはNでありZはNでありそしてXはCR6であるかまたはQはCR4でありZはCR5でありそしてXはNもしくはNでありR1は、CR7、CH2R8、COR9、およびCSR9からなる群より選択されるかまたはR1は、124オキサジアゾリル、ピリミジニル、およびピリジニルからなる群より選択され、各々が、C2~C6アルケニル、C1~C6アルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択される1個の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、H、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S2R11、およびCNR12R13からなる群より選択されR3、R4、R5、およびR6は各々独立して、HおよびC1~C6アルキルからなる群より選択されR7はC1~C6ハロアルキルでありR8は、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、および五員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで該C3~C6シクロアルキルおよび該五員ヘテロアリールは、各々が、C1~C6ハロアルキルおよびC1~C6アルキルからなる群より選択される1個の置換基で必要に応じて置換されておりR9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、ヘテロシクリル、およびフェニルからなる群より選択されここで該C1~C6アルキルおよび該C3~C6シクロアルキルは、各々が、C1~C6アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、C1~C6アルコキシ、およびR10からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されており、ここでC1~C6アルコキシは、フェニルで必要に応じて置換されておりR11は、C1~C6アルキルおよびC3~C6シクロアルキルからなる群より選択されそしてR12およびR13は各々独立して、C1~C6アルキルからなる群より選択されるかまたはR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、1個のC1~C6アルコキシ置換基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成する、化合物。式の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項1に記載の化合物であって、式においてQはNでありZはCR5でありそしてXはCR6であるかまたはQはNでありZはCR5でありそしてXはNであるかまたはQはNでありZはNでありそしてXはCR6でありR1は、CR7、CH2R8、またはCOR9であるかまたはR1は、124オキサジアゾリルまたはピリミジニルであり、ここで各々が、C2~6アルケニル、C1~6アルキル、およびC1~6ハロアルキルからなる群より選択される1個の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S2R11、およびCNR12R13からなる群より選択されR3、R4、R5、およびR6は各々独立して、HおよびC1~6アルキルからなる群より選択されR7はC1~6ハロアルキルでありR8は、1個のC1~6アルキル置換基で必要に応じて置換された五員ヘテロアリールでありR9は、C1~6アルキル、C3~6シクロアルキル、C1~6ハロアルキル、またはヘテロシクリルでありここで該C1~6アルキルは、ヒドロキシルで必要に応じて置換されておりそして該C3~6シクロアルキルは、1個のC1~6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR11はC1~6アルキルでありそしてR12およびR13は各々独立して、C1~6アルキルである、化合物。式の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項1に記載の化合物であって、式においてQは、NまたはCR4でありR1は、CR7およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、124オキサジアゾリルであり、C2~C6アルケニル、C1~C6アルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択される1個の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、H、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S2R11、およびCNR12R13からなる群より選択されR3、R4、およびR5は各々独立して、HおよびC1~C6アルキルからなる群より選択されR7はC1~C6ハロアルキルでありR9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、ヘテロシクリル、およびフェニルからなる群より選択されここで該C1~C6アルキルは、ヒドロキシルおよびC1~C6アルコキシからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されており、ここでC1~C6アルコキシは、フェニルで必要に応じて置換されておりそして該C3~C6シクロアルキルは、C1~C6アルキルおよびハロゲンからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR11は、C1~C6アルキルおよびC3~C6シクロアルキルからなる群より選択されそしてR12およびR13は各々独立して、C1~C6アルキルであるかまたはR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、1個のC1~C6アルコキシ置換基で必要に応じて置換されたヘテロシクリル基を形成する、化合物。式の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項1に記載の化合物であって、式においてQは、NまたはCR4でありR1は、CR7およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、124オキサジアゾリルであり、プロパ1エン2イル、2フルオロプロパン2イル、およびイソプロピルからなる群より選択される1個の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、H、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ピリダジン4イル、1H124トリアゾール1イル、11ジオキソチオモルホリン4イル、モルホリン4イル、シクロプロピルスルホニル、ブロモ、ジメチルカルバモイル、エチルスルホニル、ピリミジン5イル、および3メトキシアゼチジン1カルボニルからなる群より選択されR3、R4、およびR5は各々独立して、Hおよびメチルからなる群より選択されR7は11ジフルオロプロピルでありそしてR9は、イソプロピル、tertブチル、1メチルシクロプロピル、13ジフルオロプロパン2イル、1フルオロプロパン2イル、テトラヒドロフラン3イル、1ヒドロキシプロパン2イル、フェニル、2233テトラフルオロシクロブチル、111333ヘキサフルオロプロパン2イル、111トリフルオロプロパン2イル、1プロパン2イル、および1ヒドロキシプロパン2イルからなる群より選択される、化合物。式の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、請求項1に記載の化合物であって、式においてR1は、CR7またはCOR9であるかあるいはR1は、124オキサジアゾリルであり、C2~6アルケニル、およびC1~6ハロアルキルからなる群より選択される1個の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびS2R11からなる群より選択されR3およびR5は、各々がHでありR7はC1~6ハロアルキルでありR9は、C1~6アルキル、C3~6シクロアルキル、C1~6ハロアルキル、またはヘテロシクリルでありここで該C1~6アルキルは、ヒドロキシルで必要に応じて置換されておりそして該C3~6シクロアルキルは、1個のC1~6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりそしてR11はC1~6アルキルである、化合物。以下の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル3イソプロピル54フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾール3イソプロピル54フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾール44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル44ピリジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル5エチル24フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリミジン5エチル24ピリジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリミジン5エチル24フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリミジン44ピリジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル44ピリジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル54フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルメチル3イソプロピル124オキサジアゾール3イソプロピル54ピリジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルメチル124オキサジアゾール54フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル3124オキサジアゾール44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル354ピリジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾール446メチルピリジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル44シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル44シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル44ピリダジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル3tertブチル54フェノキ発明の要旨本発明の1つの局面は、GPCR本明細書中でGPR119と称されるに結合してその活性を調節する、本明細書中に記載されるような化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物、ならびにその使用に関する。本発明の1つの局面は、とりわけ、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、特定のシクロヘキサン誘導体を包含し、式においてQは、NまたはCR4でありZは、NまたはCR5でありXは、N、N、またはCR6でありR1は、H、S2R7、CR7、CH2R8、COR9、およびCSR9からなる群より選択されるかまたはR1は、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より選択され、各々が、C2~C6アルケニル、C1~C6アルコキシ、C1~C6アルキル、ハロゲン、C1~C6ハロアルコキシ、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、H、C1~C6アルキル、シアノ、C3~C6シクロアルキル、ハロゲン、C1~C6ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、SnR11、およびCNR12R13からなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、アミノ、C1~C6アルキルスルホニル、シアノ、およびCNR12R13からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりこのC3~C6シクロアルキルは、CNR12R13で必要に応じて置換されておりこのヘテロアリールは、C1~C6アルキルで必要に応じて置換されておりそしてこのヘテロシクリルは、アミノ、C1~C6アルキルスルホニル、ヒドロキシル、およびハロゲンからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR3、R4、R5、およびR6は各々独立して、H、C1~C6アルキル、C1~C6アルキルスルホニル、およびハロゲンからなる群より選択されR7は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択されここでこのC3~C6シクロアルキルは、1個以上のC1~C6アルキルで必要に応じて置換されておりR8は、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、ヘテロアリール、フェニル、およびCOR9からなる群より選択されここでこのC3~C6シクロアルキルおよびこのヘテロアリールは、各々が、C1~C6ハロアルキルおよびC1~C6アルキルからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、ヘテロシクリル、およびフェニルからなる群より選択されこのC1~C6アルキルおよびこのC3~C6シクロアルキルは、各々が、C1~C6アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、C1~C6アルコキシ、およびR10からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されており、ここでこのC1~C6アルコキシは、フェニルで必要に応じて置換されておりR10は、C1~C6アルキルで必要に応じて置換されたヘテロシクリルでありR11は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルおよびヘテロシクリルは、各々が、ハロゲン、ヒドロキシル、およびNR12R13からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりそしてこのヘテロシクリルは、アミノ、C1~C6アルキル、およびヒドロキシルからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR12およびR13は各々独立して、H、C1~C6アルキル、およびC3~C6シクロアルキルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシルで必要に応じて置換されているかまたはR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し、このヘテロシクリルは、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、およびC1~C6アルコキシからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりそしてnは、0、1、または2である。本発明の1つの局面は、本発明の化合物を含有する組成物に関する。本発明の1つの局面は、本発明の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する組成物に関する。本発明の1つの局面は、組成物を調製する方法に関し、この方法は、本発明の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを混合する工程を包含する。本発明の1つの局面は、薬学的組成物、処方物、剤形、併用調製物combinedpreparation、ツインパックtwinpack、およびキットから選択される薬学的製品に関しこの薬学的製品は、本発明の化合物を含有する。本発明の1つの局面は、本発明の化合物および第二の薬剤を含有する組成物に関する。本発明の1つの局面は、組成物を調製する方法に関し、この方法は、本発明の化合物と第二の薬剤とを混合する工程を包含する。本発明の1つの局面は、本発明の化合物、第二の薬剤、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する組成物に関する。本発明の1つの局面は、組成物を調製する方法に関し、この方法は、本発明の化合物と、第二の薬剤と、薬学的に受容可能なキャリアとを混合する工程を包含する。本発明の1つの局面は、本明細書中に記載されるような本発明の方法により得られる組成物に関する。本発明の1つの局面は、薬学的組成物、処方物、剤形、併用調製物、ツインパック、およびキットから選択される薬学的製品に関しこの薬学的製品は、本発明の化合物および第二の薬剤を含有する。本発明の1つの局面は、GPR119レセプターの活性を調節する方法に関し、この方法は、その必要がある個体に、治療有効量の本発明の化合物本発明の組成物または本発明の薬学的製品を投与する工程を包含する。本発明の1つの局面は、個体においてGPR119レセプターの活性を調節するための医薬の調製における、本発明の化合物本発明の組成物または本発明の薬学的製品の使用に関する。本発明の1つの局面は、ヒトまたは動物を治療により処置する方法において使用するための、本発明の化合物本発明の組成物または本発明の薬学的製品に関する。本発明の1つの局面は、個体においてGPR119レセプターの活性を調節する方法において使用するための、本発明の化合物本発明の組成物または本発明の薬学的製品に関する。本発明の1つの局面は、薬学的組成物、処方物、剤形、併用調製物、ツインパック、およびキットから選択される薬学的製品に関しこの薬学的製品は、本発明の化合物を含有しヒトまたは動物を治療により処置する方法において使用するためのものである。本発明の1つの局面は、薬学的組成物、処方物、剤形、併用調製物、ツインパック、およびキットから選択される薬学的製品に関しこの薬学的製品は、本発明の化合物を含有し個体においてGPR119レセプターの活性を調節するためのものである。本発明の1つの局面は、GPR119レセプターを作動させるための、本明細書中に記載されるような、化合物、方法、組成物、化合物の使用、および薬学的製品に関する。本発明の1つの局面は、インクレチンの分泌を増大させる、本明細書中に記載されるような、化合物、方法、組成物、化合物の使用、および薬学的製品に関する。本発明の1つの局面は、血中インクレチンレベルを増大させる、本明細書中に記載されるような、化合物、方法、組成物、化合物の使用、および薬学的製品に関する。本発明の1つの局面は、障害を処置する、本明細書中に記載されるような、化合物、方法、組成物、化合物の使用、および薬学的製品に関し、ここでこの障害はGPR119レセプター関連障害血中インクレチンレベルを増大させることにより改善される状態低い骨質量により特徴付けられる状態神経学的障害代謝関連障害および肥満症から選択される本発明の1つの局面は、第二の薬剤と組み合わせられた、本明細書中に記載されるような、化合物、方法、組成物、化合物の使用、および薬学的製品に関する。本発明の1つの局面は、第二の薬剤と組み合わせた、本明細書中に記載されるような、化合物、方法、組成物、化合物の使用、および薬学的製品に関し、ここでこの第二の薬剤は、DPPIVのインヒビター、ビグアナイド、αグルコシダーゼインヒビター、インスリンアナログ、スルホニル尿素、SGLT2インヒビター、メグリチニド、チアゾリジンジオン、および抗糖尿病ペプチドアナログから選択される。本明細書中に開示される本発明のこれらおよび他の局面は、本発明の開示が進行するにつれて、より詳細に記載される。発明の詳細な説明定義明りょうさおよび一貫性のために、以下の定義が、本特許文献全体にわたって使用される。用語アゴニストとは、本明細書中で使用される場合、Gタンパク質共役レセプター例えば、GPR119レセプターと相互作用してそれを活性化させ、これによってこのレセプターに特徴的な生理学的応答または薬理学的応答を開始させ得る部分をいう。例えば、アゴニストは、レセプターへの結合の際に細胞内応答を活性化させ得るか、または膜へのGTP結合を増強し得る。用語アンタゴニストとは、本明細書中で使用される場合、レセプターにアゴニストと同じ部位で競合的に結合するが、このレセプターの活性形態によって開始される細胞内応答を活性化させず、これによって、アゴニストまたは部分アゴニストによる細胞内応答を阻害し得る部分をいう。アンタゴニストは、アゴニストも部分アゴニストも存在しない場合、ベースライン細胞内応答を減少させない。用語水和物とは、本明細書中で使用される場合、非共有結合による分子間力により結合した化学量論量または非化学量論量の水をさらに含む、本発明の化合物またはその塩をいう。用語溶媒和物とは、本明細書中で使用される場合、非共有結合による分子間力により結合した化学量論量または非化学量論量の溶媒をさらに含む、本発明の化合物またはその塩をいう。好ましい溶媒は、揮発性であり、非毒性であり、そして/または微量でのヒトへの投与に認容可能である。用語処置の必要があるおよび用語その必要があるは、処置をいう場合、交換可能に使用され、そして治療奉仕者によりなされる、その個体または動物が、処置を必要とするか、または処置から利益を得るという判断をいう。この判断は、治療奉仕者の経験の領域内である種々の要因に基づいてなされるが、本発明の化合物により処置可能な疾患、状態または障害の結果として、その個体または動物が病気であること、または病気になることの知識を含む。従って、本発明の化合物は、保護的もしくは予防的な様式で使用され得るか、または本発明の化合物は、この疾患、状態もしくは障害を軽減するか、阻害するか、もしくは改善するために使用され得る。用語個体とは、任意の動物をいい、哺乳動物好ましくは、マウス、ラット、他のげっ歯類、ウサギ、イヌ、ネコ、ブタ、ウシ、ヒツジ、ウマまたは霊長類が挙げられ、最も好ましくは、ヒトである。用語逆アゴニストとは、レセプターの内因性形態またはレセプターの構成的に活性化された形態に結合し、そしてこのレセプターの活性形態により開始されるベースライン細胞内応答を、アゴニストも部分アゴニストも存在しない場合に観察される活性の正常なベースレベルよりも低く阻害するか、または膜へのGTP結合を減少させる、部分をいう。好ましくは、このベースライン細胞内応答は、この逆アゴニストの非存在下でのベースライン応答と比較して、この逆アゴニストの存在下で、少なくとも30、より好ましくは少なくとも50、そして最も好ましくは少なくとも75阻害される。用語調節するまたは調節とは、特定の活性、機能または分子の、量、質、応答または影響の、増加または減少をいう。用語薬学的組成物とは、少なくとも1種の活性成分本発明の化合物の塩、溶媒和物、および水和物が挙げられるが、これらに限定されないを含有する組成物であって、これによって、この組成物が哺乳動物における特定の効力のある結果についての調査に耐えられる、組成物をいう。当業者は、ある活性成分が所望の効力のある結果を有するか否かを、技術者の要求に基づいて決定するために適切な技術を理解し、そして評価する。用語治療有効量とは、研究者、獣医、内科医師または他の医者もしくは治療奉仕者によって、あるいは個体によって求められる、生物学的応答または医薬応答を、組織、系、動物、個体またはヒトにおいて惹起する、活性化合物または薬剤の量をいう。この生物学的応答または医薬応答は、以下のもののうちの1つ以上を含む疾患を予防すること、例えば、疾患、状態または障害に罹患しやすくあり得るが、その疾患の病理も徴候もまた経験も示しもしていない個体において、疾患、状態または障害を予防すること疾患を阻害すること、例えば、疾患、状態または障害の病理または症状を経験しているかまたは示している個体において、疾患、状態または障害を阻害することならびに疾患を改善すること、例えば、疾患、状態または障害の病理または症状を経験しているかまたは示している個体において、疾患、状態または障害を改善すること。化学基、部分またはラジカル用語アミノとは、基NH2をいう。用語C1~C6アルコキシとは、酸素原子に直接結合したC1~C6アルキル基を含む基をいい、ここでC1~C6アルキルは、本明細書中に見られるのと同じ定義を有する。いくつかの実施形態は、1個~5個の炭素を含む。いくつかの実施形態は、1個~4個の炭素を含む。いくつかの実施形態は、1個~3個の炭素を含む。いくつかの実施形態は、1個または2個の炭素を含む。アルコキシ基の例としては、メトキシ、エトキシ、nプロポキシ、イソプロポキシ、nブトキシ、tブトキシ、イソブトキシ、およびsブトキシなどが挙げられるが、これらに限定されない。用語C1~C6アルキルとは、1個~6個の炭素を含む、直鎖または分枝鎖の炭素基をいう。いくつかの実施形態は、1個~5個の炭素を含む。いくつかの実施形態は、1個~4個の炭素を含む。いくつかの実施形態は、1個~3個の炭素を含む。いくつかの実施形態は、1個または2個の炭素を含む。アルキル基の例としては、メチル、エチル、nプロピル、イソプロピル、nブチル、sブチル、イソブチル、tブチル、ペンチル、イソペンチル、tペンチル、ネオペンチル、1メチルブチルすなわち、CHCH2CH2CH3、2メチルブチルすなわち、CH2CHCH2CH3、およびnヘキシルなどが挙げられるが、これらに限定されない。用語C1~C6アルキルスルホニルとは、スルホニル基の硫黄に結合したC1~C6アルキル基を含む基をいい、ここでこのC1~C6アルキル基は、本明細書中に記載されるのと同じ定義を有する。例としては、メチルスルホニル、エチルスルホニル、nプロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、nブチルスルホニル、sブチルスルホニル、イソブチルスルホニル、およびtブチルスルホニルなどが挙げられるが、これらに限定されない。用語C3~C6シクロアルキルとは、3個~6個の炭素を含む飽和環基をいう。いくつかの実施形態は、3個~4個の炭素を含む。いくつかの実施形態は、3個~5個の炭素を含む。いくつかの実施形態は、4個~6個の炭素を含む。いくつかの実施形態は、5個~6個の炭素を含む。例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、およびシクロヘプチルなどが挙げられる。用語シアノとは、基CNをいう。用語C1~C6ハロアルコキシとは、酸素原子に直接結合したC1~C6ハロアルキル基を含む基をいい、ここでC1~C6ハロアルキルは、本明細書中に見られるのと同じ定義を有する。例としては、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、222トリフルオロエトキシ、ペンタフルオロエトキシ、2フルオロプロパン2イルオキシ、11ジフルオロプロピルオキシ、13ジフルオロプロパン2イルオキシ、1フルオロプロパン2イルオキシ、1フルオロプロパン2イルオキシ、111トリフルオロプロパン2イルオキシ、および111333ヘキサフルオロプロパン2イルオキシなどが挙げられるが、これらに限定されない。用語C1~C6ハロアルキルとは、1個以上のハロゲンで置換されたC1~C6アルキル基を含む基をいい、ここでC1~C6アルキルは、本明細書中に見られるのと同じ定義を有する。このC1~C6ハロアルキルは、完全飽和であり得、この場合、式CqL2q1により表され得、ここでLはハロゲンであり、そしてqは、1、2、3、4、5または6である。1個より多いハロゲンが存在する場合、これらのハロゲンは、同じであっても異なっていてもよく、そしてフッ素、塩素、臭素、およびヨウ素から選択される。いくつかの実施形態において、ハロアルキルは、1個~5個の炭素を含む。いくつかの実施形態において、ハロアルキルは、1個~4個の炭素を含む。いくつかの実施形態において、ハロアルキルは、1個~3個の炭素を含む。いくつかの実施形態において、ハロアルキルは、1個または2個の炭素を含む。ハロアルキル基の例としては、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、222トリフルオロエチル、ペンタフルオロエチル、2フルオロプロパン2イル、11ジフルオロプロピル、13ジフルオロプロパン2イル、1フルオロプロパン2イル、1フルオロプロパン2イル、111トリフルオロプロパン2イル、および111333ヘキサフルオロプロパン2イルなどが挙げられるが、これらに限定されない。用語ハロゲンとは、フルオロ基、クロロ基、ブロモ基またはヨード基をいう。用語ヘテロアリールとは、5個~10個の環原子を含み、1個の環または2個の縮合した環を含み得、そして少なくとも1個の環が芳香族であり、そしてこの芳香族環の少なくとも1個の環原子が、例えば、O、SおよびNから選択されるヘテロ原子であり、ここでNは、H、C1~C4アシル、C1~C4アルキル、またはOで必要に応じて置換されており、そしてSは、1個または2個の酸素で必要に応じて置換されている、環系をいう。いくつかの実施形態において、この芳香族環は、1個のヘテロ原子を含む。いくつかの実施形態において、この芳香族環は、2個のヘテロ原子を含む。いくつかの実施形態において、この芳香族環は、3個のヘテロ原子を含む。例としては、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、インドリジニル、プリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、1Hベンゾイミダゾリル、イミダゾピリジニル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラン、23ジヒドロベンゾフラニル、4Hベンゾ13ジオキシニル、34ジヒドロ1Hイソキノリニル、1467テトラヒドロイミダゾ45cピリジニル、78ジヒドロ5H16ナフチリジニル、56ジヒドロ8H124トリアゾロ43aピラジニル、ベンゾ13ジオキソリル、ピラゾロ15aピリミジニル、および1234テトラヒドロキノリニルなどが挙げられる。いくつかの実施形態は、5員ヘテロアリール環に関する。5員ヘテロアリール環の例としては、フラニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、およびチアジアゾリルなどが挙げられる。いくつかの実施形態は、6員ヘテロアリール環に関する。6員ヘテロアリール環の例としては、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、およびトリアジニルなどが挙げられる。いくつかの実施形態は、8員~10員のヘテロアリール環に関する。8員~10員のヘテロアリール環の例としては、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、キノキサリニル、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、インドリジニル、プリニル、ナフチリジニル、プテリジニル、カルバゾリル、アクリジニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサジニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、1Hベンゾイミダゾリル、イミダゾピリジニル、ベンゾチエニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラン、23ジヒドロベンゾフラニル、4Hベンゾ13ジオキシニル、34ジヒドロ1Hイソキノリニル、1467テトラヒドロイミダゾ45cピリジニル、78ジヒドロ5H16ナフチリジニル、56ジヒドロ8H124トリアゾロ43aピラジニル、ベンゾ13ジオキソリル、ピラゾロ15aピリミジニル、および1234テトラヒドロキノリニルなどが挙げられる。用語ヘテロシクリルとは、3個~7個の環原子を含み、ここで1個、2個または3個の環原子が、例えば、O、S、およびNから独立して選択されるヘテロ原子であり、ここでNは、H、C1~C4アシルまたはC1~C4アルキルで必要に応じて置換されておりそしてSは、1個または2個の酸素で必要に応じて置換されている、非芳香族環基をいう。ヘテロシクリル基の例としては、アジリジニル、アゼチジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピロリジニル、13ジオキソラニル、チオモルホリニル、14オキサアゼパニル、11ジオキソチオモルホリニル、アゼパニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニル、1オキソヘキサヒドロ1λ4チオピラニル、および11ジオキソヘキサヒドロ1λ6チオピラニルなどが挙げられるが、これらに限定されない。用語ヒドロキシルとは、基OHをいう。用語フェニルとは、基C6H5をいう。本発明の化合物本発明の1つの局面は、とりわけ、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物を提供し、式において、R1、R2、R3、Q、Z、X、およびこれらに関連する可変物は、上記および下記で本明細書中に記載されるのと同じ定義を有する。本発明の1つの局面は、とりわけQは、NまたはCR4でありZは、NまたはCR5でありXは、NまたはCR6でありR1は、H、S2R7、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より選択され、各々が、C2~C6アルケニル、C1~C6アルコキシ、C1~C6アルキル、ハロゲン、C1~C6ハロアルコキシ、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、H、C1~C6アルキル、シアノ、C3~C6シクロアルキル、ハロゲン、C1~C6ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S2R11、およびCNR12R13からなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、アミノ、C1~C6アルキルスルホニル、シアノ、およびCNR12R13からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりこのC3~C6シクロアルキルは、CNR12R13で必要に応じて置換されておりこのヘテロアリールは、C1~C6アルキルで必要に応じて置換されておりそしてこのヘテロシクリルは、アミノ、C1~C6アルキルスルホニル、ヒドロキシル、およびハロゲンからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR3、R4、R5、およびR6は各々独立して、H、C1~C6アルキル、C1~C6アルキルスルホニル、およびハロゲンからなる群より選択されR7は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択されここでこのC3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR8は、ヘテロアリール、フェニル、およびCOR9からなる群より選択されここでこのヘテロアリールは、C1~C6アルキルで必要に応じて置換されておりR9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、ヘテロシクリル、およびフェニルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシル、C1~C6アルコキシ、およびR10からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されており、ここでこのC1~C6アルコキシは、フェニルで必要に応じて置換されておりそしてこのC3~C6シクロアルキルは、C1~C6アルキルおよびハロゲンからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR10は、C1~C6アルキルで必要に応じて置換されたヘテロシクリルでありR11は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシルおよびNR12R13からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりそしてこのヘテロシクリルは、アミノ、C1~C6アルキル、およびヒドロキシルからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりそしてR12およびR13は各々独立して、H、C1~C6アルキル、およびC3~C6シクロアルキルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシルで必要に応じて置換されているかまたはR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し、このヘテロシクリルは、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、およびC1~C6アルコキシからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されている、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、特定のシクロヘキサン誘導体を包含する。本発明の1つの局面は、とりわけQは、NまたはCR4でありZは、NまたはCR5でありXは、NまたはCR6でありR1は、H、S2R7、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、ヘテロアリールまたはフェニルであり、各々が、C2~C6アルケニル、C1~C6アルコキシ、C1~C6アルキル、ハロゲン、C1~C6ハロアルコキシ、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、H、C1~C6アルキル、シアノ、C3~C6シクロアルキル、ハロゲン、C1~C6ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S2R11、およびCNR12R13からなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、アミノ、C1~C6アルキルスルホニル、シアノ、およびCNR12R13からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりこのC3~C6シクロアルキルは、CNR12R13で必要に応じて置換されておりこのヘテロアリールは、C1~C6アルキルで必要に応じて置換されておりそしてこのヘテロシクリルは、アミノ、C1~C6アルキルスルホニル、ヒドロキシル、およびハロゲンからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR3、R4、R5、およびR6は各々独立して、H、C1~6アルキル、C1~6アルキルスルホニル、およびハロゲンからなる群より選択されR7は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択されここでこのC3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR8は、ヘテロアリール、フェニル、およびCOR9からなる群より選択されここでこのヘテロアリールは、C1~C6アルキルで必要に応じて置換されておりR9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシルおよびR10からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりそしてこのC3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR10は、C1~C6アルキルで必要に応じて置換されたヘテロシクリルでありR11は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシルおよびNR12R13からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されており、そしてこのヘテロシクリルは、アミノ、C1~C6アルキル、およびヒドロキシルからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりそしてR12およびR13は各々独立して、H、C1~C6アルキル、およびC3~C6シクロアルキルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシルで必要に応じて置換されているかまたはR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し、このヘテロシクリルは、シアノ、ハロゲン、およびヒドロキシルからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されている、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、特定のシクロヘキサン誘導体を包含する。本発明の特定の特徴これらは、明りょうにするために、別々の実施形態の文脈で記載されるはまた、1つの実施形態において組み合わせで提供され得ることが理解される。逆に、本発明の種々の特徴これらは、簡潔さのために、1つの実施形態の文脈で記載されるはまた、別々にか、または任意の適切な部分組み合わせで提供され得る。本明細書中に記載される一般化学式例えば、、、、、、、、、、、、、、、、、、およびに含まれる可変物により表わされる化学基に関係する実施形態の全ての組み合わせは、各全ての組み合わせが、このような組み合わせが安定な化合物をもたらす化合物を包含する程度まで、個々に明示的に記載されるかのように、本発明により特に包含される。さらに、このような可変物を記載する実施形態に列挙される化学基の全ての部分組み合わせ、ならびに本明細書中に記載される用途および医学的適応症の全ての部分組み合わせもまた、化学基の各個々の部分組み合わせ、ならびに用途および医学的適応症の部分組み合わせが、個々に明示的に本明細書中に記載されるかのように、本発明により特に包含される。さらに、いくつかの実施形態は、1種以上の薬剤例えば、DPPIVのインヒビター、ビグアナイド、およびαグルコシダーゼインヒビターなどの、本明細書中に具体的に開示されるか、または本明細書中に記載される任意の参考文献に具体的に開示されるかのいずれかの、全ての組み合わせを、各全ての組み合わせが個々に明示的に記載されるかのように、包含する。なおさらに、本発明のいくつかの実施形態は、本明細書中に記載されるような可変物および一般化学式により表わされる化学基に関係する1つ以上の実施形態の全ての組み合わせ、または本明細書中に具体的に開示されるか、または本明細書中に引用される任意の参考文献に具体的に開示されるかのいずれかの、1種以上の薬剤例えば、DPPIVのインヒビター、ビグアナイド、およびαグルコシダーゼインヒビターなどと一緒になった/組み合わせられた、式の1種以上の化合物の全ての組み合わせを、各全ての組み合わせが個々に明示的に記載されるかのように、包含する。本明細書中で使用される場合、置換されたとは、化学基の少なくとも1個の水素原子が非水素置換基または基によって置き換えられていることを示す。この非水素置換基または基は、一価であっても二価であってもよい。この置換基または基が二価である場合、この基は、別の置換基または基でさらに置換されることが理解される。本明細書中の化学基が置換される場合、この化学基は、その置換の全価までを有し得る。例えば、メチル基は、1個、2個、または3個の置換基により置換され得、メチレン基は、1個または2個の置換基により置換され得、フェニル基は、1個、2個、3個、4個、または5個の置換基により置換され得、ナフチル基は、1個、2個、3個、4個、5個、6個、または7個の置換基により置換され得る、などである。同様に、1個以上の置換基で置換されるとは、1個の置換基から、その基により物理的に許容される総数までの置換基での、ある基の置換をいう。さらに、ある基が1個より多くの基で置換される場合、これらの基は同じであり得るか、またはこれらの基は異なり得る。本発明の化合物はまた、互変異性形態例えば、ケト-エノール互変異性体を含み得る。互変異性形態は、平衡状態にあり得るか、または適切な置換によって一方の形態に立体的にロックされ得る。種々の互変異性形態が本発明の化合物の範囲内であることが理解される。式およびそれに関連する式の化合物は、1つ以上のキラル中心を有し得、従って、エナンチオマーおよび/またはジアステレオマーとして存在し得ることが、理解および評価される。本発明は、全てのこのようなエナンチオマー、ジアステレオマーおよびこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されないラセミ体に拡張され、そしてこれらを包含することが理解される。式および本開示全体にわたって使用される式の化合物は、他に記載も図示もされない限り、全ての個々のエナンチオマーおよびこれらの混合物を表わすことが理解される。式およびそれに関連する式の化合物は、メソ異性体として存在することが理解および評価される。このようなメソ異性体は、シスおよびトランスと称され得る。以下に示されるように、式の化合物のシスメソ異性体は、本明細書中で、指定を使用して命名され、そして式の化合物のトランスメソ異性体は、本明細書中で、指定を使用して命名される本発明の1つの局面は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキサン誘導体を包含し、ここで式における各可変物は、上記および下記で本明細書中に記載されるのと同じ意味を有する。本発明の1つの局面は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキサン誘導体を包含し、ここで式における各可変物は、上記および下記で本明細書中に記載されるのと同じ意味を有する。式の特定の化合物は、2アミノ33オキソプロピル置換基をそのフェニル環上に有し得ることが、さらに理解および評価される。この2アミノ33オキソプロピル基の絶対立体化学がである場合、式の特定のトランス化合物は、以下に示されるように、本明細書中で、接頭辞を使用して命名されるあるいは、この2アミノ33オキソプロピル基の絶対立体化学がである場合、式の特定のトランス化合物は、以下に示されるように、本明細書中で、接頭辞を使用して命名される。基Qいくつかの実施形態において、Qは、NまたはCR4である。いくつかの実施形態において、QはNである。いくつかの実施形態において、QはCR4である。基Zいくつかの実施形態において、Zは、NまたはCR5である。いくつかの実施形態において、ZはNである。いくつかの実施形態において、ZはCR5である。基Xいくつかの実施形態において、Xは、N、N、またはCR6である。いくつかの実施形態において、Xは、NまたはCR6である。いくつかの実施形態において、XはNである。いくつかの実施形態において、XはNである。基Nは、Nオキシド基をいうことが理解される。本発明の1つの局面は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキサン誘導体を包含し、ここで式における各可変物は、上記および下記で本明細書中に記載されるのと同じ意味を有する。いくつかの実施形態において、XはCR6である。Q基、Z基、およびX基の特定の組み合わせいくつかの実施形態において、Qは、NまたはCR4でありZは、NまたはCR5でありそしてXは、NまたはCR6である。いくつかの実施形態において、QはCR4であり、ZはCR5であり、そしてXはCR6である。本発明の1つの局面は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキサン誘導体を包含し、ここで式における各可変物は、上記および下記で本明細書中に記載されるのと同じ意味を有する。本発明の1つの局面は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキサン誘導体を包含し、ここで式における各可変物は、上記および下記で本明細書中に記載されるのと同じ意味を有する。本発明の1つの局面は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキサン誘導体を包含し、ここで式における各可変物は、上記および下記で本明細書中に記載されるのと同じ意味を有する。いくつかの実施形態において、QはNであり、ZはCR5であり、そしてXはCR6である。本発明の1つの局面は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキサン誘導体を包含し、ここで式における各可変物は、上記および下記で本明細書中に記載されるのと同じ意味を有する。本発明の1つの局面は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキサン誘導体を包含し、ここで式における各可変物は、上記および下記で本明細書中に記載されるのと同じ意味を有する。本発明の1つの局面は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキサン誘導体を包含し、ここで式における各可変物は、上記および下記で本明細書中に記載されるのと同じ意味を有する。いくつかの実施形態において、QはNであり、ZはCR5であり、そしてXはNである。本発明の1つの局面は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキサン誘導体を包含し、ここで式における各可変物は、上記および下記で本明細書中に記載されるのと同じ意味を有する。いくつかの実施形態において、QはNであり、ZはNであり、そしてXはCR6である。本発明の1つの局面は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキサン誘導体を包含し、ここで式における各可変物は、上記および下記で本明細書中に記載されるのと同じ意味を有する。いくつかの実施形態において、QはCR4であり、ZはCR5であり、そしてXはNである。本発明の1つの局面は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキサン誘導体を包含し、ここで式における各可変物は、上記および下記で本明細書中に記載されるのと同じ意味を有する。本発明の1つの局面は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキサン誘導体を包含し、ここで式における各可変物は、上記および下記で本明細書中に記載されるのと同じ意味を有する。本発明の1つの局面は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキサン誘導体を包含し、ここで式における各可変物は、上記および下記で本明細書中に記載されるのと同じ意味を有する。いくつかの実施形態において、QはNであり、ZはCR5であり、そしてXは、NまたはCR6である。いくつかの実施形態において、Qは、NまたはCR4であり、ZはCR5であり、そしてXはNである。本発明の1つの局面は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキサン誘導体を包含し、ここで式における各可変物は、上記および下記で本明細書中に記載されるのと同じ意味を有する。本発明の1つの局面は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキサン誘導体を包含し、ここで式における各可変物は、上記および下記で本明細書中に記載されるのと同じ意味を有する。本発明の1つの局面は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキサン誘導体を包含し、ここで式における各可変物は、上記および下記で本明細書中に記載されるのと同じ意味を有する。本発明の1つの局面は、少なくとも1個のQ、Z、およびXがN以外である、特定のシクロヘキサン誘導体を包含する。R1基ならびに関連するR7基、R8基、R9基、およびR10基いくつかの実施形態において、R1は、H、S2R7、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より選択され、各々が、C2~C6アルケニル、C1~C6アルコキシ、C1~C6アルキル、ハロゲン、C1~C6ハロアルコキシ、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR7は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択されここでこのC3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR8は、ヘテロアリール、フェニル、およびCOR9からなる群より選択されここでこのヘテロアリールは、C1~C6アルキルで必要に応じて置換されておりR9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、ヘテロシクリル、およびフェニルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシル、C1~C6アルコキシ、およびR10からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されており、ここでこのC1~C6アルコキシは、フェニルで必要に応じて置換されておりそしてこのC3~C6シクロアルキルは、C1~C6アルキルおよびハロゲンからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりそしてR10は、C1~C6アルキルで必要に応じて置換されたヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、R1は、H、S2R7、CR7、CH2R8、COR9、およびCSR9からなる群より選択されるかまたはR1は、124オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、およびピラジニルからなる群より選択され、各々が、プロパ1エン2イル、エトキシ、メトキシ、tertブチル、エチル、イソプロピル、メチル、クロロ、フルオロ、トリフルオロメトキシ、2フルオロプロパン2イル、およびトリフルオロメチルからなる群より独立して選択される1個または2個の置換基で必要に応じて置換されておりR7は、22ジメチルプロピル、イソプロピル、2メチルシクロプロピル、11ジフルオロプロピル、およびシクロプロピルからなる群より選択されR8は、124オキサジアゾリル、シクロプロピル、1122テトラフルオロエチル、シクロブチル、トリフルオロメチル、およびCOR9からなる群より選択されここでこの124オキサジアゾール、シクロプロピル、およびシクロブチルは、各々が、イソプロピルおよびトリフルオロメチルからなる群より選択される1個の基で必要に応じて置換されておりそしてR9は、イソブチル、イソプロピル、secブチル、tertブチル、シクロペンチル、メチル、1メチルシクロプロピル、2メチルシクロプロピル、13ジフルオロプロパン2イル、1フルオロプロパン2イル、111333ヘキサフルオロプロパン2イル、111トリフルオロプロパン2イル、テトラヒドロフラン3イル、1ヒドロキシプロパン2イル、フェニル、2233テトラフルオロシクロブチル、1プロパン2イル、111トリフルオロ2メチルプロパン2イル、およびシクロプロピルからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、R1は、H、S2R7、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、ヘテロアリールおよびフェニルからなる群より選択され、各々が、C2~C6アルケニル、C1~C6アルコキシ、C1~C6アルキル、ハロゲン、C1~C6ハロアルコキシ、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR7は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択されここでこのC3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR8は、ヘテロアリール、フェニル、およびCOR9からなる群より選択されここでこのヘテロアリールは、C1~C6アルキルで必要に応じて置換されておりR9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシルおよびR10からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりそしてこのC3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりそしてR10は、C1~C6アルキルで必要に応じて置換されたヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、R1は、H、S2R7、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、五員ヘテロアリール、フェニル、および六員ヘテロアリールからなる群より選択され、各々が、C2~C6アルケニル、C1~C4アルコキシ、C1~C6アルキル、ハロゲン、C1~C4ハロアルコキシ、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される1個または2個の置換基で必要に応じて置換されておりR7は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択されここでこのC3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR8は、五員ヘテロアリールおよびCOR9からなる群より選択されここでこの五員ヘテロアリールは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、ヘテロシクリル、およびフェニルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシル、C1~C6アルコキシ、およびR10からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されており、ここでこのC1~C6アルコキシは、フェニルで必要に応じて置換されておりそしてこのC3~C6シクロアルキルは、C1~C6アルキルおよびハロゲンからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりそしてR10は、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、R1は、H、S2R7、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、五員ヘテロアリール、フェニル、および六員ヘテロアリールからなる群より選択され、各々が、C2~C6アルケニル、C1~C4アルコキシ、C1~C6アルキル、ハロゲン、C1~C4ハロアルコキシ、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される1個または2個の置換基で必要に応じて置換されておりR7は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択されここでこのC3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR8は、五員ヘテロアリールおよびCOR9からなる群より選択されここでこの五員ヘテロアリールは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシルおよびR10からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりそしてこのC3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりそしてR10は、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、R1は、H、S2R7、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、124オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、およびピラジニルからなる群より選択され、各々が、C2~C6アルケニル、C1~C4アルコキシ、C1~C6アルキル、ハロゲン、C1~C4ハロアルコキシ、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される1個または2個の置換基で必要に応じて置換されておりR7は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択されここでこのC3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR8は、五員ヘテロアリールおよびCOR9からなる群より選択されここでこの五員ヘテロアリールは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、ヘテロシクリル、およびフェニルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシル、C1~C6アルコキシ、およびR10からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されており、ここでこのC1~C6アルコキシは、フェニルで必要に応じて置換されておりそしてこのC3~C6シクロアルキルは、C1~C6アルキルおよびハロゲンからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりそしてR10は、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、R1は、H、S2R7、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、124オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、およびピラジニルからなる群より選択され、各々が、C2~C6アルケニル、C1~C4アルコキシ、C1~C6アルキル、ハロゲン、C1~C4ハロアルコキシ、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される1個または2個の置換基で必要に応じて置換されておりR7は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択されここでこのC3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR8は、五員ヘテロアリールおよびCOR9からなる群より選択されここでこの五員ヘテロアリールは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシルおよびR10からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりそしてこのC3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりそしてR10は、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、R1は、H、S2R7、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、124オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、およびピラジニルからなる群より選択され、各々が、プロパ1エン2イル、エトキシ、メトキシ、tertブチル、エチル、イソプロピル、メチル、クロロ、フルオロ、トリフルオロメトキシ、2フルオロプロパン2イル、およびトリフルオロメチルからなる群より独立して選択される1個または2個の置換基で必要に応じて置換されておりR7は、22ジメチルプロピル、イソプロピル、2メチルシクロプロピル、11ジフルオロプロピル、およびシクロプロピルからなる群より選択されR8は、124オキサジアゾリルおよびCOR9からなる群より選択されここでこの124オキサジアゾールは、1個のイソプロピル基で必要に応じて置換されておりそしてR9は、イソブチル、イソプロピル、secブチル、tertブチル、シクロペンチル、メチル、1メチルシクロプロピル、2メチルシクロプロピル、13ジフルオロプロパン2イル、1フルオロプロパン2イル、111333ヘキサフルオロプロパン2イル、111トリフルオロプロパン2イル、テトラヒドロフラン3イル、1ヒドロキシプロパン2イル、フェニル、2233テトラフルオロシクロブチル、および1プロパン2イルからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、R1は、H、S2R7、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、124オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、およびピラジニルからなる群より選択され、各々が、プロパ1エン2イル、エトキシ、メトキシ、tertブチル、エチル、イソプロピル、メチル、クロロ、フルオロ、トリフルオロメトキシ、2フルオロプロパン2イル、およびトリフルオロメチルからなる群より独立して選択される1個または2個の置換基で必要に応じて置換されておりR7は、22ジメチルプロピル、イソプロピル、2メチルシクロプロピル、11ジフルオロプロピル、およびシクロプロピルからなる群より選択されR8は、124オキサジアゾリルおよびCOR9からなる群より選択されここでこの124オキサジアゾールは、1個のイソプロピル基で必要に応じて置換されておりそしてR9は、イソブチル、イソプロピル、secブチル、tertブチル、シクロペンチル、メチル、1メチルシクロプロピル、2メチルシクロプロピル、13ジフルオロプロパン2イル、1フルオロプロパン2イル、111333ヘキサフルオロプロパン2イル、111トリフルオロプロパン2イル、テトラヒドロフラン3イル、および1ヒドロキシプロパン2イルからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、R1は、H、シクロプロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、3イソブチリル、33ジメチルブタノイル、2メチルシクロプロパンカルボニル、22ジフルオロブタノイル、メチル、2tertブトキシ2オキソエチル、tertブトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、カルボニル、メトキシカルボニル、カルボニル、secブトキシカルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、3イソプロピル124オキサジアゾール5イル、5イソプロピル124オキサジアゾール3イル、3124オキサジアゾール5イル、3tertブチル124オキサジアゾール5イル、3124オキサジアゾール5イル、pトリル、4フェニル、4フェニル、4メトキシフェニル、3フェニル、4フルオロフェニル、4クロロ2フルオロフェニル、5エチルピリミジン2イル、5クロロピリミジン2イル、5メチルピリミジン2イル、5ピリジン2イル、3メチルピリダジン6イル、2メチルピラジン5イル、5クロロピリジン2イル、3エトキシピリダジン6イル、5フルオロピリジン2イル、5メトキシピリミジン2イル、カルボニル、フェノキシカルボニル、5124オキサジアゾール3イル、カルボニル、プロパン2イルオキシカルボニル、イソプロピルチオカルボニル、5メチルピリジン2イル、5エチルピリジン2イル、カルボニル、シクロプロピルチオカルボニル、シクロプロピルメチル、2233テトラフルオロプロピル、シクロブチルメチル、および222トリフルオロエチルからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、R1は、シクロプロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、3イソブチリル、33ジメチルブタノイル、2メチルシクロプロパンカルボニル、22ジフルオロブタノイル、メチル、2tertブトキシ2オキソエチル、tertブトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、カルボニル、メトキシカルボニル、カルボニル、secブトキシカルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、3イソプロピル124オキサジアゾール5イル、5イソプロピル124オキサジアゾール3イル、3124オキサジアゾール5イル、3tertブチル124オキサジアゾール5イル、3124オキサジアゾール5イル、pトリル、4フェニル、4フェニル、4メトキシフェニル、3フェニル、4フルオロフェニル、4クロロ2フルオロフェニル、5エチルピリミジン2イル、5クロロピリミジン2イル、5メチルピリミジン2イル、5ピリジン2イル、3メチルピリダジン6イル、2メチルピラジン5イル、5クロロピリジン2イル、3エトキシピリダジン6イル、5フルオロピリジン2イル、5メトキシピリミジン2イル、カルボニル、フェノキシカルボニル、5124オキサジアゾール3イル、カルボニル、プロパン2イルオキシカルボニル、イソプロピルチオカルボニル、5メチルピリジン2イル、5エチルピリジン2イル、カルボニル、シクロプロピルチオカルボニル、シクロプロピルメチル、2233テトラフルオロプロピル、シクロブチルメチル、および222トリフルオロエチルからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、R1は、H、シクロプロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、3イソブチリル、33ジメチルブタノイル、2メチルシクロプロパンカルボニル、22ジフルオロブタノイル、メチル、2tertブトキシ2オキソエチル、tertブトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、カルボニル、メトキシカルボニル、カルボニル、secブトキシカルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、3イソプロピル124オキサジアゾール5イル、5イソプロピル124オキサジアゾール3イル、3124オキサジアゾール5イル、3tertブチル124オキサジアゾール5イル、3124オキサジアゾール5イル、pトリル、4フェニル、4フェニル、4メトキシフェニル、3フェニル、4フルオロフェニル、4クロロ2フルオロフェニル、5エチルピリミジン2イル、5クロロピリミジン2イル、5メチルピリミジン2イル、5ピリジン2イル、3メチルピリダジン6イル、2メチルピラジン5イル、5クロロピリジン2イル、3エトキシピリダジン6イル、5フルオロピリジン2イル、5メトキシピリミジン2イル、カルボニル、フェノキシカルボニル、5124オキサジアゾール3イル、カルボニル、およびプロパン2イルオキシカルボニルからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、R1は、H、シクロプロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、3イソブチリル、33ジメチルブタノイル、2メチルシクロプロパンカルボニル、22ジフルオロブタノイル、メチル、2tertブトキシ2オキソエチル、tertブトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、カルボニル、メトキシカルボニル、カルボニル、secブトキシカルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、3イソプロピル124オキサジアゾール5イル、5イソプロピル124オキサジアゾール3イル、3124オキサジアゾール5イル、3tertブチル124オキサジアゾール5イル、3124オキサジアゾール5イル、pトリル、4フェニル、4フェニル、4メトキシフェニル、3フェニル、4フルオロフェニル、4クロロ2フルオロフェニル、5エチルピリミジン2イル、5クロロピリミジン2イル、5メチルピリミジン2イル、5ピリジン2イル、3メチルピリダジン6イル、2メチルピラジン5イル、5クロロピリジン2イル、3エトキシピリダジン6イル、5フルオロピリジン2イル、5メトキシピリミジン2イル、およびカルボニルからなる群より選択される。R1は、S2R7およびCR7からなる群より選択されそしてR7は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択されここでこのC3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されている、請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物。いくつかの実施形態において、R1は、S2R7およびCR7からなる群より選択されそしてR7は、22ジメチルプロピル、イソプロピル、2メチルシクロプロピル、11ジフルオロプロピル、およびシクロプロピルからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、R1は、シクロプロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、3イソブチリル、33ジメチルブタノイル、2メチルシクロプロパンカルボニル、および22ジフルオロブタノイルからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、R1はCH2R8でありR8は、五員ヘテロアリールおよびCOR9からなる群より選択されここでこの五員ヘテロアリールは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりそしてR9はC1~C6アルキルである。いくつかの実施形態において、R1はCH2R8でありR8は、124オキサジアゾリルおよびCOR9からなる群より選択されここでこの124オキサジアゾールは、1個のイソプロピル基で必要に応じて置換されておりそしてR9はtertブチルである。いくつかの実施形態において、R1は、メチルおよび2tertブトキシ2オキソエチルからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、R1はCOR9でありR9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、ヘテロシクリル、およびフェニルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシル、C1~C6アルコキシ、およびR10からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されており、ここでC1~C6アルコキシは、フェニルで必要に応じて置換されておりそしてこのC3~C6シクロアルキルは、C1~C6アルキルおよびハロゲンからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりそしてR10は、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、R1はCOR9でありR9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシルおよびR10からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりそしてこのC3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりそしてR10は、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、R1はCOR9でありそしてR9は、イソブチル、イソプロピル、secブチル、tertブチル、シクロペンチル、メチル、1メチルシクロプロピル、13ジフルオロプロパン2イル、1フルオロプロパン2イル、111333ヘキサフルオロプロパン2イル、111トリフルオロプロパン2イル、テトラヒドロフラン3イル、1ヒドロキシプロパン2イル、フェニル、2233テトラフルオロシクロブチル、および1プロパン2イルからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、R1はCOR9でありそしてR9は、イソブチル、イソプロピル、secブチル、tertブチル、シクロペンチル、メチル、1メチルシクロプロピル、13ジフルオロプロパン2イル、1フルオロプロパン2イル、111333ヘキサフルオロプロパン2イル、111トリフルオロプロパン2イル、テトラヒドロフラン3イル、および1ヒドロキシプロパン2イルからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、R1は、tertブトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、カルボニル、メトキシカルボニル、カルボニル、secブトキシカルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、フェノキシカルボニル、カルボニル、およびプロパン2イルオキシカルボニルからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、R1は、tertブトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、カルボニル、メトキシカルボニル、カルボニル、secブトキシカルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、およびカルボニルからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、R1は、124オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、およびピラジニルからなる群より選択され、各々が、C2~C6アルケニル、C1~C4アルコキシ、C1~C6アルキル、ハロゲン、C1~C4ハロアルコキシ、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される1個または2個の置換基で必要に応じて置換されている。いくつかの実施形態において、R1は、124オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、およびピラジニルからなる群より選択され、各々が、プロパ1エン2イル、エトキシ、メトキシ、tertブチル、エチル、イソプロピル、メチル、クロロ、フルオロ、トリフルオロメトキシ、2フルオロプロパン2イル、およびトリフルオロメチルからなる群より独立して選択される1個または2個の置換基で必要に応じて置換されている。いくつかの実施形態において、R1は、3イソプロピル124オキサジアゾール5イル、5イソプロピル124オキサジアゾール3イル、3124オキサジアゾール5イル、3tertブチル124オキサジアゾール5イル、3124オキサジアゾール5イル、pトリル、4フェニル、4フェニル、4メトキシフェニル、3フェニル、4フルオロフェニル、4クロロ2フルオロフェニル、5エチルピリミジン2イル、5クロロピリミジン2イル、5メチルピリミジン2イル、5ピリジン2イル、3メチルピリダジン6イル、2メチルピラジン5イル、5クロロピリジン2イル、3エトキシピリダジン6イル、5フルオロピリジン2イル、5メトキシピリミジン2イル、および5124オキサジアゾール3イルからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、R1は、3イソプロピル124オキサジアゾール5イル、5イソプロピル124オキサジアゾール3イル、3124オキサジアゾール5イル、3tertブチル124オキサジアゾール5イル、3124オキサジアゾール5イル、pトリル、4フェニル、4フェニル、4メトキシフェニル、3フェニル、4フルオロフェニル、4クロロ2フルオロフェニル、5エチルピリミジン2イル、5クロロピリミジン2イル、5メチルピリミジン2イル、5ピリジン2イル、3メチルピリダジン6イル、2メチルピラジン5イル、5クロロピリジン2イル、3エトキシピリダジン6イル、5フルオロピリジン2イル、および5メトキシピリミジン2イルからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、R1は、3イソプロピル124オキサジアゾール5イル、5イソプロピル124オキサジアゾール3イル、3124オキサジアゾール5イル、3tertブチル124オキサジアゾール5イル、3124オキサジアゾール5イル、および5124オキサジアゾール3イルからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、R1は、3イソプロピル124オキサジアゾール5イル、5イソプロピル124オキサジアゾール3イル、3124オキサジアゾール5イル、3tertブチル124オキサジアゾール5イル、および3124オキサジアゾール5イルからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、R1は、pトリル、4フェニル、4フェニル、4メトキシフェニル、3フェニル、4フルオロフェニル、および4クロロ2フルオロフェニルからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、R1は、5エチルピリミジン2イル、5クロロピリミジン2イル、5メチルピリミジン2イル、5ピリジン2イル、3メチルピリダジン6イル、2メチルピラジン5イル、5クロロピリジン2イル、3エトキシピリダジン6イル、5フルオロピリジン2イル、および5メトキシピリミジン2イルからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、R1はHである。いくつかの実施形態において、R1は、H以外の基である。いくつかの実施形態において、R1はシクロプロピルスルホニルである。いくつかの実施形態において、R1はイソプロピルスルホニルである。いくつかの実施形態において、R1は3イソブチリルである。いくつかの実施形態において、R1は33ジメチルブタノイルである。いくつかの実施形態において、R1は2メチルシクロプロパンカルボニルである。いくつかの実施形態において、R1は22ジフルオロブタノイルである。いくつかの実施形態において、R1はメチルである。いくつかの実施形態において、R1は2tertブトキシ2オキソエチルである。いくつかの実施形態において、R1はtertブトキシカルボニルである。いくつかの実施形態において、R1はイソプロポキシカルボニルである。いくつかの実施形態において、R1はイソブトキシカルボニルである。いくつかの実施形態において、R1はシクロペンチルオキシカルボニルである。いくつかの実施形態において、R1はカルボニルである。いくつかの実施形態において、R1はメトキシカルボニルである。いくつかの実施形態において、R1はカルボニルである。いくつかの実施形態において、R1はsecブトキシカルボニルである。いくつかの実施形態において、R1はカルボニルである。いくつかの実施形態において、R1はカルボニルである。いくつかの実施形態において、R1はカルボニルである。いくつかの実施形態において、R1はカルボニルである。いくつかの実施形態において、R1は3イソプロピル124オキサジアゾール5イルである。いくつかの実施形態において、R1は5イソプロピル124オキサジアゾール3イルである。いくつかの実施形態において、R1は3124オキサジアゾール5イルである。いくつかの実施形態において、R1は3tertブチル124オキサジアゾール5イルである。いくつかの実施形態において、R1は3124オキサジアゾール5イルである。いくつかの実施形態において、R1はpトリルである。いくつかの実施形態において、R1は4フェニルである。いくつかの実施形態において、R1は4フェニルである。いくつかの実施形態において、R1は4メトキシフェニルである。いくつかの実施形態において、R1は3フェニルである。いくつかの実施形態において、R1は4フルオロフェニルである。いくつかの実施形態において、R1は4クロロ2フルオロフェニルである。いくつかの実施形態において、R1は5エチルピリミジン2イルである。いくつかの実施形態において、R1は5クロロピリミジン2イルである。いくつかの実施形態において、R1は5メチルピリミジン2イルである。いくつかの実施形態において、R1は5ピリジン2イルである。いくつかの実施形態において、R1は3メチルピリダジン6イルである。いくつかの実施形態において、R1は2メチルピラジン5イルである。いくつかの実施形態において、R1は5クロロピリジン2イルである。いくつかの実施形態において、R1は3エトキシピリダジン6イルである。いくつかの実施形態において、R1は5フルオロピリジン2イルである。いくつかの実施形態において、R1は5メトキシピリミジン2イルである。いくつかの実施形態において、R1はカルボニルである。いくつかの実施形態において、R1はフェノキシカルボニルである。いくつかの実施形態において、R1は5124オキサジアゾール3イルである。いくつかの実施形態において、R1はカルボニルである。いくつかの実施形態において、R1はプロパン2イルオキシカルボニルである。いくつかの実施形態において、R1はイソプロピルチオカルボニルである。いくつかの実施形態において、R1は5メチルピリジン2イルである。いくつかの実施形態において、R1は5エチルピリジン2イルである。いくつかの実施形態において、R1はカルボニルである。いくつかの実施形態において、R1はシクロプロピルチオカルボニルである。いくつかの実施形態において、R1はシクロプロピルメチルである。いくつかの実施形態において、R1は2233テトラフルオロプロピルである。いくつかの実施形態において、R1はシクロブチルメチルである。いくつかの実施形態において、R1は222トリフルオロエチルである。R2基、R3基、R4基、R5基、およびR6基ならびに関連するR11基、R12基、およびR13基いくつかの実施形態において、R2は、H、C1~C6アルキル、シアノ、C3~C6シクロアルキル、ハロゲン、C1~C6ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S2R11、およびCNR12R13からなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、アミノ、C1~C6アルキルスルホニル、シアノ、およびCNR12R13からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりこのC3~C6シクロアルキルは、CNR12R13で必要に応じて置換されておりこのヘテロアリールは、C1~C6アルキルで必要に応じて置換されておりそしてこのヘテロシクリルは、アミノ、C1~C6アルキルスルホニル、ヒドロキシル、およびハロゲンからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR3、R4、R5、およびR6は各々独立して、H、C1~C6アルキル、C1~C6アルキルスルホニル、およびハロゲンからなる群より選択されR11は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシルおよびNR12R13からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりそしてこのヘテロシクリルは、アミノ、C1~C6アルキル、およびヒドロキシルからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりそしてR12およびR13は各々独立して、H、C1~C6アルキル、およびC3~C6シクロアルキルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシルで必要に応じて置換されているかまたはR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し、このヘテロシクリルは、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、およびC1~C6アルコキシからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されている。いくつかの実施形態において、R2は、H、C1~C6アルキル、シアノ、C3~C6シクロアルキル、ハロゲン、C1~C6ハロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S2R11、およびCNR12R13からなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、アミノ、C1~C6アルキルスルホニル、シアノ、およびCNR12R13からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりこのC3~C6シクロアルキルは、CNR12R13で必要に応じて置換されておりこのヘテロアリールは、C1~C6アルキルで必要に応じて置換されておりそしてこのヘテロシクリルは、アミノ、C1~C6アルキルスルホニル、ヒドロキシル、およびハロゲンからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR3、R4、R5、およびR6は各々独立して、H、C1~C6アルキル、C1~C6アルキルスルホニル、およびハロゲンからなる群より選択されR11は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシルおよびNR12R13からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりそしてこのヘテロシクリルは、アミノ、C1~C6アルキル、およびヒドロキシルからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりそしてR12およびR13は各々独立して、H、C1~C6アルキル、およびC3~C6シクロアルキルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシルで必要に応じて置換されているかまたはR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し、このヘテロシクリルは、シアノ、ハロゲン、およびヒドロキシルからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されている。いくつかの実施形態において、R2は、H、C1~C6アルキル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、SnR11、およびCNR12R13からなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、アミノ、シアノ、およびCNR12R13からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR11は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されここでこのヘテロシクリルは、1個または2個のハロゲンで必要に応じて置換されておりそしてR12およびR13は各々独立して、C1~C6アルキルであるかまたはR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し、このヘテロシクリルは、ハロゲンおよびC1~C6アルコキシからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されている。いくつかの実施形態において、R2は、H、C1~C6アルキル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S2R11、およびCNR12R13からなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、アミノ、シアノ、およびCNR12R13からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR11は、C1~C6アルキルおよびC3~C6シクロアルキルからなる群より選択されそしてR12およびR13は各々独立して、C1~C6アルキルであるかまたはR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し、このヘテロシクリルは、ハロゲンおよびC1~C6アルコキシからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されている。いくつかの実施形態において、R2は、H、C1~C6アルキル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S2R11、およびCNR12R13からなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、シアノで必要に応じて置換されておりR11はC1~C6アルキルでありそしてR12およびR13は各々独立して、C1~C6アルキルである。いくつかの実施形態において、R2は、H、メチル、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ジメチルカルバモイル、ブロモ、フルオロ、ピリダジン4イル、1H124トリアゾール1イル、11ジオキソチオモルホリン4イル、モルホリン4イル、2シアノエチル、シクロプロピルスルホニル、2アミノ33オキソプロピル、エチルスルホニル、ピリミジン5イル、3メトキシアゼチジン1カルボニル、および33ジフルオロアゼチジン1イルスルホニルからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、R2は、H、メチル、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ジメチルカルバモイル、ブロモ、フルオロ、ピリダジン4イル、1H124トリアゾール1イル、11ジオキソチオモルホリン4イル、モルホリン4イル、2シアノエチル、シクロプロピルスルホニル、2アミノ33オキソプロピル、エチルスルホニル、ピリミジン5イル、および3メトキシアゼチジン1カルボニルからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、R2は、H、メチル、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ジメチルカルバモイル、ブロモ、フルオロ、ピリダジン4イル、1H124トリアゾール1イル、11ジオキソチオモルホリン4イル、モルホリン4イル、および2シアノエチルからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、R3、R4、R5、およびR6は各々独立して、H、メチル、メチルスルホニル、およびフルオロからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、R2は、H、C1~C6アルキル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S2R11、およびCNR12R13からなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、アミノ、シアノ、およびCNR12R13からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR3は、HおよびC1~C4アルキルスルホニルからなる群より選択されR4は、Hおよびハロゲンからなる群より選択されR5は、H、ハロゲンおよびC1~C6アルキルからなる群より選択されR6は、Hおよびハロゲンからなる群より選択されR11は、C1~C6アルキルおよびC3~C6シクロアルキルからなる群より選択されそしてR12およびR13は各々独立して、C1~C6アルキルであるかまたはR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し、このヘテロシクリルは、ハロゲンおよびC1~C6アルコキシからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されている。いくつかの実施形態において、R2は、H、C1~C6アルキル、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S2R11、およびCNR12R13からなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、シアノで必要に応じて置換されておりR3は、HおよびC1~C4アルキルスルホニルからなる群より選択されR4は、Hおよびハロゲンからなる群より選択されR5は、H、ハロゲン、およびC1~C6アルキルからなる群より選択されR6は、Hおよびハロゲンからなる群より選択されR11はC1~C6アルキルでありそしてR12およびR13は各々独立して、C1~C6アルキルである。いくつかの実施形態において、R2は、H、メチル、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ジメチルカルバモイル、ブロモ、フルオロ、ピリダジン4イル、1H124トリアゾール1イル、11ジオキソチオモルホリン4イル、モルホリン4イル、2シアノエチル、シクロプロピルスルホニル、2アミノ33オキソプロピル、エチルスルホニル、ピリミジン5イル、および3メトキシアゼチジン1カルボニルからなる群より選択されR3は、Hおよびメチルスルホニルからなる群より選択されR4は、Hおよびフルオロからなる群より選択されR5は、H、フルオロ、およびメチルからなる群より選択されそしてR6は、Hおよびフルオロからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、R2は、H、メチル、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ジメチルカルバモイル、ブロモ、フルオロ、ピリダジン4イル、1H124トリアゾール1イル、11ジオキソチオモルホリン4イル、モルホリン4イル、および2シアノエチルからなる群より選択されR3は、Hおよびメチルスルホニルからなる群より選択されR4は、Hおよびフルオロからなる群より選択されR5は、H、フルオロ、およびメチルからなる群より選択されそしてR6は、Hおよびフルオロからなる群より選択される。いくつかの実施形態において、R2はHである。いくつかの実施形態において、R2はC1~C4アルキルスルホニルである。いくつかの実施形態において、R2はシアノである。いくつかの実施形態において、R2はC2~C6ジアルキルカルボキサミドである。いくつかの実施形態において、R2はハロゲンである。いくつかの実施形態において、R2はヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、R2は五員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、R2は六員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態において、R2はヘテロシクリルである。いくつかの実施形態において、R2は、1個のシアノ基で必要に応じて置換されたC1~C6アルキルである。いくつかの実施形態において、R2はイソプロピルスルホニルである。いくつかの実施形態において、R2はメチルスルホニルである。いくつかの実施形態において、R2はシアノである。いくつかの実施形態において、R2はジメチルカルバモイルである。いくつかの実施形態において、R2はブロモである。いくつかの実施形態において、R2は2シアノエチルである。いくつかの実施形態において、R2は1H124トリアゾール1イルである。いくつかの実施形態において、R2はピリダジン4イルである。いくつかの実施形態において、R2は11ジオキソチオモルホリン4イルである。いくつかの実施形態において、R2はモルホリン4イルである。いくつかの実施形態において、R2はシクロプロピルスルホニルである。いくつかの実施形態において、R2は2アミノ33オキソプロピルである。いくつかの実施形態において、R2は、エチルスルホニル、ピリミジン5イルである。いくつかの実施形態において、R2は3メトキシアゼチジン1カルボニルである。いくつかの実施形態において、R2は33ジフルオロアゼチジン1イルスルホニルである。いくつかの実施形態において、R3はHである。いくつかの実施形態において、R3はC1~C4アルキルスルホニルである。いくつかの実施形態において、R3はメチルスルホニルである。いくつかの実施形態において、R4はHである。いくつかの実施形態において、R4はハロゲンである。いくつかの実施形態において、R4はフルオロである。いくつかの実施形態において、R5はHである。いくつかの実施形態において、R5はハロゲンである。いくつかの実施形態において、R5はC1~C6アルキルである。いくつかの実施形態において、R5はフルオロである。いくつかの実施形態において、R5はメチルである。いくつかの実施形態において、R6はHである。いくつかの実施形態において、R6はハロゲンである。いくつかの実施形態において、R6はフルオロである。特定の組み合わせ特定の実施形態、R9、R12、およびR13いくつかの実施形態において、R9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、ヘテロシクリル、およびフェニルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシル、C1~C6アルコキシ、およびR10からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されており、ここでこのC1~C6アルコキシは、フェニルで必要に応じて置換されておりそしてこのC3~C6シクロアルキルは、C1~C6アルキルおよびハロゲンからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりそしてR12およびR13は各々独立して、H、C1~C6アルキル、およびC3~C6シクロアルキルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシルで必要に応じて置換されているかまたはR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し、このヘテロシクリルは、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシル、およびC1~C6アルコキシからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されている。いくつかの実施形態において、R9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシルおよびR10からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりそしてこのC3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりそしてR12およびR13は各々独立して、H、C1~C6アルキル、およびC3~C6シクロアルキルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシルで必要に応じて置換されているかまたはR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、ヘテロシクリルを形成し、このヘテロシクリルは、シアノ、ハロゲン、およびヒドロキシルからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されている。QがCR4であり、ZがCR5であり、そしてXがCR6である特定の実施形態本発明の1つの局面は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含し、式においてR1は、S2R7、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、124オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、およびピラジニルからなる群より選択され、各々が、C1~C4アルコキシ、C1~C6アルキル、ハロゲン、C1~C4ハロアルコキシ、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される1個または2個の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、H、C1~C6アルキル、シアノ、ヘテロアリール、およびS2R11からなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、アミノ、シアノ、およびCNR12R13からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR3、R4、R5、およびR6は各々独立して、H、C1~C6アルキルスルホニル、およびハロゲンからなる群より選択されR7は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択されここでこのC3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR8は、五員ヘテロアリールおよびCOR9からなる群より選択されここでこの五員ヘテロアリールは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、1個のR10置換基で必要に応じて置換されておりそしてこのC3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR10は、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルでありR11はC1~C6アルキルでありそしてR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、1個または2個のハロゲンで必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成する。本発明の1つの局面はR1は、S2R7、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、124オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、およびピラジニルからなる群より選択され、各々が、C1~C4アルコキシ、C1~C6アルキル、ハロゲン、C1~C4ハロアルコキシ、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される1個または2個の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、H、C1~C6アルキル、シアノ、ヘテロアリール、およびS2R11からなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、シアノで必要に応じて置換されておりR3、R4、R5、およびR6は各々独立して、H、C1~C6アルキルスルホニル、およびハロゲンからなる群より選択されR7は、C1~C6アルキル、またはC3~C6シクロアルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択されここでこのC3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR8は、五員ヘテロアリールおよびCOR9からなる群より選択されここでこの五員ヘテロアリールは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、1個のR10置換基で必要に応じて置換されておりそしてこのC3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR10は、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルでありそしてR11はC1~C6アルキルである、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含する。本発明の1つの局面はR1は、S2R7、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、124オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、およびピラジニルからなる群より選択され、各々が、エトキシ、メトキシ、tertブチル、エチル、イソプロピル、メチル、クロロ、フルオロ、トリフルオロメトキシ、2フルオロプロパン2イル、およびトリフルオロメチルからなる群より独立して選択される1個または2個の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、H、メチルスルホニル、シアノ、1H124トリアゾール1イル、2シアノエチル、および2アミノ33オキソプロピルからなる群より選択されR3、R4、R5、およびR6は各々独立して、H、メチルスルホニル、およびフルオロからなる群より選択されR7は、22ジメチルプロピル、イソプロピル、2メチルシクロプロピル、11ジフルオロプロピル、およびシクロプロピルからなる群より選択されR8は、124オキサジアゾリルおよびCOR9からなる群より選択されここでこの124オキサジアゾールは、1個のイソプロピル基で必要に応じて置換されておりそしてR9は、イソブチル、イソプロピル、secブチル、tertブチル、シクロペンチル、メチル、1メチルシクロプロピル、111333ヘキサフルオロプロパン2イル、および111トリフルオロプロパン2イルからなる群より選択される、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含する。本発明の1つの局面はR1は、S2R7、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、124オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、およびピラジニルからなる群より選択され、各々が、エトキシ、メトキシ、tertブチル、エチル、イソプロピル、メチル、クロロ、フルオロ、トリフルオロメトキシ、2フルオロプロパン2イル、およびトリフルオロメチルからなる群より独立して選択される1個または2個の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、H、メチルスルホニル、シアノ、1H124トリアゾール1イル、および2シアノエチルからなる群より選択されR3、R4、R5、およびR6は各々独立して、H、メチルスルホニル、およびフルオロからなる群より選択されR7は、22ジメチルプロピル、イソプロピル、2メチルシクロプロピル、11ジフルオロプロピル、およびシクロプロピルからなる群より選択されR8は、124オキサジアゾリルおよびCOR9ここでこの124オキサジアゾールは、1個のイソプロピル基で必要に応じて置換されておりからなる群より選択されそしてR9は、イソブチル、イソプロピル、secブチル、tertブチル、シクロペンチル、メチル、1メチルシクロプロピル、111333ヘキサフルオロプロパン2イル、および111トリフルオロプロパン2イルからなる群より選択される、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含する。本発明の1つの局面はR1は、シクロプロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、3イソブチリル、33ジメチルブタノイル、2メチルシクロプロパンカルボニル、22ジフルオロブタノイル、メチル、2tertブトキシ2オキソエチル、tertブトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、カルボニル、メトキシカルボニル、カルボニル、secブトキシカルボニル、カルボニル、3イソプロピル124オキサジアゾール5イル、5イソプロピル124オキサジアゾール3イル、3124オキサジアゾール5イル、3tertブチル124オキサジアゾール5イル、pトリル、4フェニル、4フェニル、4メトキシフェニル、3フェニル、4フルオロフェニル、4クロロ2フルオロフェニル、5エチルピリミジン2イル、5クロロピリミジン2イル、5メチルピリミジン2イル、5ピリジン2イル、3メチルピリダジン6イル、2メチルピラジン5イル、5クロロピリジン2イル、3エトキシピリダジン6イル、5フルオロピリジン2イル、および5メトキシピリミジン2イルからなる群より選択されR2は、H、メチルスルホニル、シアノ、1H124トリアゾール1イル、2シアノエチル、および2アミノ33オキソプロピルからなる群より選択されR3は、Hおよびメチルスルホニルからなる群より選択されR4は、Hおよびフルオロからなる群より選択されR5は、H、およびフルオロからなる群より選択されそしてR6は、Hおよびフルオロからなる群より選択される、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含する。本発明の1つの局面はR1は、シクロプロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、3イソブチリル、33ジメチルブタノイル、2メチルシクロプロパンカルボニル、22ジフルオロブタノイル、メチル、2tertブトキシ2オキソエチル、tertブトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、カルボニル、メトキシカルボニル、カルボニル、secブトキシカルボニル、カルボニル、3イソプロピル124オキサジアゾール5イル、5イソプロピル124オキサジアゾール3イル、3124オキサジアゾール5イル、3tertブチル124オキサジアゾール5イル、pトリル、4フェニル、4フェニル、4メトキシフェニル、3フェニル、4フルオロフェニル、4クロロ2フルオロフェニル、5エチルピリミジン2イル、5クロロピリミジン2イル、5メチルピリミジン2イル、5ピリジン2イル、3メチルピリダジン6イル、2メチルピラジン5イル、5クロロピリジン2イル、3エトキシピリダジン6イル、5フルオロピリジン2イル、および5メトキシピリミジン2イルからなる群より選択されR2は、H、メチルスルホニル、シアノ、1H124トリアゾール1イル、および2シアノエチルからなる群より選択されR3は、Hおよびメチルスルホニルからなる群より選択されR4は、Hおよびフルオロからなる群より選択されR5は、H、およびフルオロからなる群より選択されそしてR6は、Hおよびフルオロからなる群より選択される、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含する。本発明の1つの局面は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含し、式においてR1は、S2R7、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、124オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、およびピラジニルからなる群より選択され、各々が、C1~C4アルコキシ、C1~C6アルキル、ハロゲン、C1~C4ハロアルコキシ、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される1個または2個の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、H、C1~C6アルキル、シアノ、ヘテロアリール、およびS2R11からなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、アミノ、シアノ、およびCNR12R13からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR3、R4、R5、およびR6は各々独立して、H、C1~C6アルキルスルホニル、およびハロゲンからなる群より選択されR7は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択されここでこのC3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR8は、五員ヘテロアリールおよびCOR9からなる群より選択されここでこの五員ヘテロアリールは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、1個のR10置換基で必要に応じて置換されておりそしてこのC3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR10は、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルでありR11はC1~C6アルキルでありそしてR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、1個または2個のハロゲンで必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成する。本発明の1つの局面はR1は、S2R7、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、124オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、およびピラジニルからなる群より選択され、各々が、C1~C4アルコキシ、C1~C6アルキル、ハロゲン、C1~C4ハロアルコキシ、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より独立して選択される1個または2個の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、H、C1~C6アルキル、シアノ、ヘテロアリール、およびS2R11からなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、シアノで必要に応じて置換されておりR3、R4、R5、およびR6は各々独立して、H、C1~C6アルキルスルホニル、およびハロゲンからなる群より選択されR7は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択されここでこのC3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR8は、五員ヘテロアリールおよびCOR9からなる群より選択されここでこの五員ヘテロアリールは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、1個のR10置換基で必要に応じて置換されておりそしてこのC3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR10は、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されたヘテロシクリルでありそしてR11はC1~C6アルキルである、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含する。本発明の1つの局面はR1は、S2R7、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、124オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、およびピラジニルからなる群より選択され、各々が、エトキシ、メトキシ、tertブチル、エチル、イソプロピル、メチル、クロロ、フルオロ、トリフルオロメトキシ、2フルオロプロパン2イル、およびトリフルオロメチルからなる群より独立して選択される1個または2個の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、H、メチルスルホニル、シアノ、1H124トリアゾール1イル、2シアノエチル、および2アミノ33オキソプロピルからなる群より選択されR3、R4、R5、およびR6は各々独立して、H、メチルスルホニル、およびフルオロからなる群より選択されR7は、22ジメチルプロピル、イソプロピル、2メチルシクロプロピル、11ジフルオロプロピル、およびシクロプロピルからなる群より選択されR8は、124オキサジアゾリルおよびCOR9からなる群より選択されここでこの124オキサジアゾールは、1個のイソプロピル基で必要に応じて置換されておりそしてR9は、イソブチル、イソプロピル、secブチル、tertブチル、シクロペンチル、メチル、1メチルシクロプロピル、111333ヘキサフルオロプロパン2イル、および111トリフルオロプロパン2イルからなる群より選択される、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含する。本発明の1つの局面はR1は、S2R7、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、124オキサジアゾリル、フェニル、ピリミジニル、ピリジニル、ピリダジニル、およびピラジニルからなる群より選択され、各々が、エトキシ、メトキシ、tertブチル、エチル、イソプロピル、メチル、クロロ、フルオロ、トリフルオロメトキシ、2フルオロプロパン2イル、およびトリフルオロメチルからなる群より独立して選択される1個または2個の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、H、メチルスルホニル、シアノ、1H124トリアゾール1イル、および2シアノエチルからなる群より選択されR3、R4、R5、およびR6は各々独立して、H、メチルスルホニル、およびフルオロからなる群より選択されR7は、22ジメチルプロピル、イソプロピル、2メチルシクロプロピル、11ジフルオロプロピル、およびシクロプロピルからなる群より選択されR8は、124オキサジアゾリルおよびCOR9からなる群より選択されここでこの124オキサジアゾールは、1個のイソプロピル基で必要に応じて置換されておりそしてR9は、イソブチル、イソプロピル、secブチル、tertブチル、シクロペンチル、メチル、1メチルシクロプロピル、111333ヘキサフルオロプロパン2イル、および111トリフルオロプロパン2イルからなる群より選択される、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含する。本発明の1つの局面はR1は、シクロプロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、3イソブチリル、33ジメチルブタノイル、2メチルシクロプロパンカルボニル、22ジフルオロブタノイル、メチル、2tertブトキシ2オキソエチル、tertブトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、カルボニル、メトキシカルボニル、カルボニル、secブトキシカルボニル、カルボニル、3イソプロピル124オキサジアゾール5イル、5イソプロピル124オキサジアゾール3イル、3124オキサジアゾール5イル、3tertブチル124オキサジアゾール5イル、pトリル、4フェニル、4フェニル、4メトキシフェニル、3フェニル、4フルオロフェニル、4クロロ2フルオロフェニル、5エチルピリミジン2イル、5クロロピリミジン2イル、5メチルピリミジン2イル、5ピリジン2イル、3メチルピリダジン6イル、2メチルピラジン5イル、5クロロピリジン2イル、3エトキシピリダジン6イル、5フルオロピリジン2イル、および5メトキシピリミジン2イルからなる群より選択されR2は、H、メチルスルホニル、シアノ、1H124トリアゾール1イル、2シアノエチル、および2アミノ33オキソプロピルからなる群より選択されR3は、Hおよびメチルスルホニルからなる群より選択されR4は、Hおよびフルオロからなる群より選択されR5は、Hおよびフルオロからなる群より選択されそしてR6は、Hおよびフルオロからなる群より選択される、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含する。本発明の1つの局面はR1は、シクロプロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、3イソブチリル、33ジメチルブタノイル、2メチルシクロプロパンカルボニル、22ジフルオロブタノイル、メチル、2tertブトキシ2オキソエチル、tertブトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、イソブトキシカルボニル、シクロペンチルオキシカルボニル、カルボニル、メトキシカルボニル、カルボニル、secブトキシカルボニル、カルボニル、3イソプロピル124オキサジアゾール5イル、5イソプロピル124オキサジアゾール3イル、3124オキサジアゾール5イル、3tertブチル124オキサジアゾール5イル、pトリル、4フェニル、4フェニル、4メトキシフェニル、3フェニル、4フルオロフェニル、4クロロ2フルオロフェニル、5エチルピリミジン2イル、5クロロピリミジン2イル、5メチルピリミジン2イル、5ピリジン2イル、3メチルピリダジン6イル、2メチルピラジン5イル、5クロロピリジン2イル、3エトキシピリダジン6イル、5フルオロピリジン2イル、および5メトキシピリミジン2イルからなる群より選択されR2は、H、メチルスルホニル、シアノ、1H124トリアゾール1イル、および2シアノエチルからなる群より選択されR3は、Hおよびメチルスルホニルからなる群より選択されR4は、Hおよびフルオロからなる群より選択されR5は、Hおよびフルオロからなる群より選択されそしてR6は、Hおよびフルオロからなる群より選択される、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含する。本発明の1つの局面は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含し、式においてR1はCOR9であるかまたはR1は、124オキサジアゾリルおよびピリミジニルからなる群より選択され、各々が、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR2は、HおよびS2R11からなる群より選択されR3、R4、R5、およびR6は各々独立して、Hおよびハロゲンからなる群より選択されR9はC1~C6アルキルでありそしてR11はC1~C6アルキルである。本発明の1つの局面はR1はCOR9であるかまたはR1は、124オキサジアゾリルおよびピリミジニルからなる群より選択され、各々が、エチルおよびイソプロピルからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR2はメチルスルホニルでありR3、R4、R5、およびR6は各々独立して、H、およびフルオロからなる群より選択されそしてR9はtertブチルである、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含する。本発明の1つの局面はR1は、tertブトキシカルボニル、3イソプロピル124オキサジアゾール5イル、および5エチルピリミジン2イルからなる群より選択されR2はメチルスルホニルでありR3はHでありR4は、Hおよびフルオロからなる群より選択されR5はHでありそしてR6はHである、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含する。Q、Z、およびXのうちの1個または2個がNである特定の実施形態本発明の1つの局面はQはNでありZはCR5でありそしてXはCR6であるかまたはQはNでありZはCR5でありそしてXはNであるかまたはQはNでありZはNでありそしてXはCR6であるかまたはQはCR4でありZはCR5でありそしてXはNでありR1は、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、124オキサジアゾリルおよびピリミジニルからなる群より選択され、各々が、C2~C6アルケニル、C1~C6アルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択される1個の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、H、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S2R11、およびCNR12R13からなる群より選択されR3、R4、R5、およびR6は各々独立して、HおよびC1~C6アルキルからなる群より選択されR7はC1~C6ハロアルキルでありR8は、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換された五員ヘテロアリールでありR9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、ヘテロシクリル、およびフェニルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシル、C1~C6アルコキシ、およびR10からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されており、ここでC1~C6アルコキシは、フェニルで必要に応じて置換されておりそしてこのC3~C6シクロアルキルは、C1~C6アルキルおよびハロゲンからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR11は、C1~C6アルキルおよびC3~C6シクロアルキルからなる群より選択されそしてR12およびR13は各々独立して、C1~C6アルキルからなる群より選択されるかまたはR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、C1~C6アルコキシで必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成する、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含する。本発明の1つの局面はQはNでありZはCR5でありそしてXはCR6であるかまたはQはNでありZはCR5でありそしてXはNであるかまたはQはNでありZはNでありそしてXはCR6であるかまたはQはCR4でありZはCR5でありそしてXはNでありR1は、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、124オキサジアゾリルおよびピリミジニルからなる群より選択され、各々が、プロパ1エン2イル、エチル、2フルオロプロパン2イル、およびイソプロピルからなる群より選択される1個の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、H、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ジメチルカルバモイル、ブロモ、ピリダジン4イル、1H124トリアゾール1イル、11ジオキソチオモルホリン4イル、モルホリン4イル、シクロプロピルスルホニル、エチルスルホニル、ピリミジン5イル、および3メトキシアゼチジン1カルボニルからなる群より選択されR3、R4、R5、およびR6は各々独立して、Hおよびメチルからなる群より選択されR7は11ジフルオロプロピルでありR8は、1個のイソプロピル基で必要に応じて置換された124オキサジアゾリルでありそしてR9は、イソプロピル、tertブチル、1メチルシクロプロピル、13ジフルオロプロパン2イル、1フルオロプロパン2イル、テトラヒドロフラン3イル、1ヒドロキシプロパン2イル、フェニル、2233テトラフルオロシクロブチル、111333ヘキサフルオロプロパン2イル、111トリフルオロプロパン2イル、1プロパン2イル、および1ヒドロキシプロパン2イルからなる群より選択される、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含する。本発明の1つの局面はQはNでありZはCR5でありそしてXはCR6であるかまたはQはNでありZはCR5でありそしてXはNであるかまたはQはNでありZはNでありそしてXはCR6であるかまたはQはCR4でありZはCR5でありそしてXはNでありR1は、22ジフルオロブタノイル、メチル、tertブトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、3124オキサジアゾール5イル、3124オキサジアゾール5イル、5エチルピリミジン2イル、カルボニル、フェノキシカルボニル、5イソプロピル124オキサジアゾール3イル、3イソプロピル124オキサジアゾール5イル、5124オキサジアゾール3イル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、およびプロパン2イルオキシカルボニルからなる群より選択されR2は、H、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ジメチルカルバモイル、ブロモ、ピリダジン4イル、1H124トリアゾール1イル、11ジオキソチオモルホリン4イル、モルホリン4イル、シクロプロピルスルホニル、エチルスルホニル、ピリミジン5イル、および3メトキシアゼチジン1カルボニルからなる群より選択されR3は、H、およびメチルからなる群より選択されR4はHでありR5は、Hおよびメチルからなる群より選択されそしてR6はHである、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含する。本発明の1つの局面はQはNでありZはCR5でありそしてXはCR6であるかまたはQはNでありZはCR5でありそしてXはNであるかまたはQはNでありZはNでありそしてXはCR6でありR1は、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、124オキサジアゾリルおよびピリミジニルからなる群より選択され、各々が、C2~C6アルケニル、C1~C6アルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択される1個の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S2R11、およびCNR12R13からなる群より選択されR3、R5、およびR6は各々独立して、HおよびC1~C6アルキルからなる群より選択されR7はC1~C6ハロアルキルでありR8は、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換された五員ヘテロアリールでありR9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシルで必要に応じて置換されておりそしてこのC3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR11はC1~C6アルキルでありそしてR12およびR13は各々独立して、C1~C6アルキルである、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含する。本発明の1つの局面はQはNでありZはCR5でありそしてXはCR6であるかまたはQはNでありZはCR5でありそしてXはNであるかまたはQはNでありZはNでありそしてXはCR6でありR1は、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、124オキサジアゾリルおよびピリミジニルからなる群より選択され、各々が、プロパ1エン2イル、エチル、および2フルオロプロパン2イルからなる群より選択される1個の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ジメチルカルバモイル、ブロモ、ピリダジン4イル、1H124トリアゾール1イル、11ジオキソチオモルホリン4イル、およびモルホリン4イルからなる群より選択されR3、R5、およびR6は各々独立して、Hおよびメチルからなる群より選択されR7は11ジフルオロプロピルでありR8は、1個のイソプロピル基で必要に応じて置換された124オキサジアゾリルでありそしてR9は、イソプロピル、tertブチル、1メチルシクロプロピル、13ジフルオロプロパン2イル、1フルオロプロパン2イル、テトラヒドロフラン3イル、および1ヒドロキシプロパン2イルからなる群より選択される、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含する。本発明の1つの局面はQはNでありZはCR5でありそしてXはCR6であるかまたはQはNでありZはCR5でありそしてXはNであるかまたはQはNでありZはNでありそしてXはCR6でありR1は、22ジフルオロブタノイル、メチル、tertブトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、3124オキサジアゾール5イル、3124オキサジアゾール5イル、5エチルピリミジン2イル、およびカルボニルからなる群より選択されR2は、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ジメチルカルバモイル、ブロモ、ピリダジン4イル、1H124トリアゾール1イル、11ジオキソチオモルホリン4イル、およびモルホリン4イルでありR3はHでありR5は、H、およびメチルからなる群より選択されそしてR6はHである、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含する。いくつかの実施形態において、1つのQ、Z、およびXはNであり、そして化合物は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択され、ここで式における各可変物は、上記および下記で本明細書中に記載されるのと同じ意味を有する。いくつかの実施形態において、1つのQ、Z、およびXはNであり、その立体化学はである。いくつかの実施形態において、化合物は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択され、ここで式における各可変物は、上記および下記で本明細書中に記載されるのと同じ意味を有する。いくつかの実施形態において、1つのQ、Z、およびXはNであり、その立体化学はである。いくつかの実施形態において、化合物は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択され、ここで式における各可変物は、上記および下記で本明細書中に記載されるのと同じ意味を有する。いくつかの実施形態において、2つのQ、Z、およびXはNであり、そしてその立体化学はである。いくつかの実施形態において、化合物は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択され、ここで式における各可変物は、上記および下記で本明細書中に記載されるのと同じ意味を有する。いくつかの実施形態において、2つのQ、Z、およびXはNであり、その立体化学はである。いくつかの実施形態において、化合物は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択され、ここで式における各可変物は、上記および下記で本明細書中に記載されるのと同じ意味を有する。本発明の1つの局面は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含し、式においてQはNでありZはCR5でありそしてXはCR6であるかまたはQはNでありZはCR5でありそしてXはNであるかまたはQはNでありZはNでありそしてXはCR6であるかまたはQはCR4でありZはCR5でありそしてXはNでありR1は、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、124オキサジアゾリルおよびピリミジニルからなる群より選択され、各々が、C2~C6アルケニル、C1~C6アルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択される1個の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、H、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S2R11、およびCNR12R13からなる群より選択されR3、R4、R5、およびR6は各々独立して、HおよびC1~C6アルキルからなる群より選択されR7はC1~C6ハロアルキルでありR8は、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換された五員ヘテロアリールでありR9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、ヘテロシクリル、およびフェニルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシル、C1~C6アルコキシ、およびR10からなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されており、ここでC1~C6アルコキシは、フェニルで必要に応じて置換されておりそしてこのC3~C6シクロアルキルは、C1~C6アルキルおよびハロゲンからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR11は、C1~C6アルキルおよびC3~C6シクロアルキルからなる群より選択されそしてR12およびR13は各々独立して、C1~C6アルキルであるかまたはR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、C1~C6アルコキシで必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成する。本発明の1つの局面はQはNでありZはCR5でありそしてXはCR6であるかまたはQはNでありZはCR5でありそしてXはNであるかまたはQはNでありZはNでありそしてXはCR6であるかまたはQはCR4でありZはCR5でありそしてXはNでありR1は、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、124オキサジアゾリルおよびピリミジニルからなる群より選択され、各々が、プロパ1エン2イル、エチル、2フルオロプロパン2イル、およびイソプロピルからなる群より選択される1個の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、H、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ジメチルカルバモイル、ブロモ、ピリダジン4イル、1H124トリアゾール1イル、11ジオキソチオモルホリン4イル、モルホリン4イル、シクロプロピルスルホニル、エチルスルホニル、ピリミジン5イル、および3メトキシアゼチジン1カルボニルからなる群より選択されR3、R4、R5、およびR6は各々独立して、Hおよびメチルからなる群より選択されR7は11ジフルオロプロピルでありR8は、1個のイソプロピル基で必要に応じて置換された124オキサジアゾリルでありそしてR9は、イソプロピル、tertブチル、1メチルシクロプロピル、13ジフルオロプロパン2イル、1フルオロプロパン2イル、テトラヒドロフラン3イル、1ヒドロキシプロパン2イル、フェニル、2233テトラフルオロシクロブチル、111333ヘキサフルオロプロパン2イル、111トリフルオロプロパン2イル、および1ヒドロキシプロパン2イルからなる群より選択される、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含する。本発明の1つの局面はQはNでありZはCR5でありそしてXはCR6であるかまたはQはNでありZはCR5でありそしてXはNであるかまたはQはNでありZはNでありそしてXはCR6であるかまたはQはCR4でありZはCR5でありそしてXはNでありR1は、22ジフルオロブタノイル、メチル、tertブトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、3124オキサジアゾール5イル、3124オキサジアゾール5イル、5エチルピリミジン2イル、カルボニル、フェノキシカルボニル、5イソプロピル124オキサジアゾール3イル、3イソプロピル124オキサジアゾール5イル、5124オキサジアゾール3イル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、およびプロパン2イルオキシカルボニルからなる群より選択されR2は、H、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ジメチルカルバモイル、ブロモ、ピリダジン4イル、1H124トリアゾール1イル、11ジオキソチオモルホリン4イル、モルホリン4イル、シクロプロピルスルホニル、エチルスルホニル、ピリミジン5イル、および3メトキシアゼチジン1カルボニルからなる群より選択されR3は、Hおよびメチルからなる群より選択されR4はHでありR5は、Hおよびメチルからなる群より選択されそしてR6はHである、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含する。本発明の1つの局面はQはNでありZはCR5でありそしてXはCR6であるかまたはQはNでありZはCR5でありそしてXはNであるかまたはQはNでありZはNでありそしてXはCR6でありR1は、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、124オキサジアゾリルおよびピリミジニルからなる群より選択され、各々が、C2~C6アルケニル、C1~C6アルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択される1個の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、シアノ、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S2R11、およびCNR12R13からなる群より選択されR3、R4、R5、およびR6は各々独立して、HおよびC1~C6アルキルからなる群より選択されR7はC1~C6ハロアルキルでありR8は、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換された五員ヘテロアリールでありR9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシルで必要に応じて置換されておりそしてこのC3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりR11はC1~C6アルキルでありそしてR12およびR13は各々独立して、C1~C6アルキルである、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含する。本発明の1つの局面はQはNでありZはCR5でありそしてXはCR6であるかまたはQはNでありZはCR5でありそしてXはNであるかまたはQはNでありZはNでありそしてXはCR6でありR1は、CR7、CH2R8、およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、124オキサジアゾリルおよびピリミジニルからなる群より選択され、各々が、プロパ1エン2イル、エチル、および2フルオロプロパン2イルからなる群より選択される1個の置換基で必要に応じて置換されておりR2は、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ジメチルカルバモイル、ブロモ、ピリダジン4イル、1H124トリアゾール1イル、11ジオキソチオモルホリン4イル、およびモルホリン4イルからなる群より選択されR3、R4、R5、およびR6は各々独立して、Hおよびメチルからなる群より選択されR7は11ジフルオロプロピルでありR8は、1個のイソプロピル基で必要に応じて置換された124オキサジアゾリルでありそしてR9は、イソプロピル、tertブチル、1メチルシクロプロピル、13ジフルオロプロパン2イル、1フルオロプロパン2イル、テトラヒドロフラン3イル、および1ヒドロキシプロパン2イルからなる群より選択される、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含する。本発明の1つの局面はQはNでありZはCR5でありそしてXはCR6であるかまたはQはNでありZはCR5でありそしてXはNであるかまたはQはNでありZはNでありそしてXはCR6でありR1は、22ジフルオロブタノイル、メチル、tertブトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、3124オキサジアゾール5イル、3124オキサジアゾール5イル、5エチルピリミジン2イル、およびカルボニルからなる群より選択されR2は、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ジメチルカルバモイル、ブロモ、ピリダジン4イル、1H124トリアゾール1イル、11ジオキソチオモルホリン4イル、およびモルホリン4イルからなる群より選択されR3はHでありR5は、Hおよびメチルからなる群より選択されそしてR6はHである、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含する。本発明の1つの局面は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含し、式においてQは、NまたはCR4でありR1は、CR7およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、C2~C6アルケニル、C1~C6アルキル、およびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択される1個の置換基で必要に応じて置換された124オキサジアゾリルでありR2は、H、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、S2R11、およびCNR12R13からなる群より選択されR3、R4、およびR5は各々独立して、HおよびC1~C6アルキルからなる群より選択されR7はC1~C6ハロアルキルでありR9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、ヘテロシクリル、およびフェニルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシルおよびC1~C6アルコキシからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されており、ここでC1~C6アルコキシは、フェニルで必要に応じて置換されておりそしてこのC3~C6シクロアルキルは、C1~C6アルキルおよびハロゲンからなる群より独立して選択される1個以上の置換基で必要に応じて置換されておりR11は、C1~C6アルキルおよびC3~C6シクロアルキルからなる群より選択されそしてR12およびR13は各々独立して、C1~C6アルキルであるかまたはR12およびR13は、これらの両方が結合している窒素と一緒になって、C1~C6アルコキシで必要に応じて置換されたヘテロシクリルを形成する。本発明の1つの局面はQは、NまたはCR4でありR1は、CR7およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、プロパ1エン2イル、2フルオロプロパン2イル、およびイソプロピルからなる群より選択される1個の置換基で必要に応じて置換された124オキサジアゾリルでありR2は、H、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ピリダジン4イル、1H124トリアゾール1イル、11ジオキソチオモルホリン4イル、モルホリン4イル、シクロプロピルスルホニル、ブロモ、ジメチルカルバモイル、エチルスルホニル、ピリミジン5イル、および3メトキシアゼチジン1カルボニルからなる群より選択されR3、R4、およびR5は各々独立して、Hおよびメチルからなる群より選択されR7は11ジフルオロプロピルでありそしてR9は、イソプロピル、tertブチル、1メチルシクロプロピル、13ジフルオロプロパン2イル、1フルオロプロパン2イル、テトラヒドロフラン3イル、1ヒドロキシプロパン2イル、フェニル、2233テトラフルオロシクロブチル、111333ヘキサフルオロプロパン2イル、111トリフルオロプロパン2イル、1プロパン2イル、および1ヒドロキシプロパン2イルからなる群より選択される、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含する。本発明の1つの局面はQは、NまたはCR4でありR1は、22ジフルオロブタノイル、tertブトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、3124オキサジアゾール5イル、5124オキサジアゾール3イル、3124オキサジアゾール5イル、カルボニル、フェノキシカルボニル、5イソプロピル124オキサジアゾール3イル、3イソプロピル124オキサジアゾール5イル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、およびプロパン2イルオキシカルボニルからなる群より選択されR2は、H、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ピリダジン4イル、1H124トリアゾール1イル、11ジオキソチオモルホリン4イル、モルホリン4イル、シクロプロピルスルホニル、ブロモ、ジメチルカルバモイル、エチルスルホニル、ピリミジン5イル、および3メトキシアゼチジン1カルボニルからなる群より選択されそしてR3、R4、およびR5は各々独立して、Hおよびメチルからなる群より選択される、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含する。本発明の1つの局面は、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含し、式においてR1は、CR7およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、C2~C6アルケニルおよびC1~C6ハロアルキルからなる群より選択される1個の置換基で必要に応じて置換された124オキサジアゾリルでありR2は、シアノ、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、およびS2R11からなる群より選択されR3およびR5は、各々がHでありR7はC1~C6ハロアルキルでありR9は、C1~C6アルキル、C3~C6シクロアルキル、C1~C6ハロアルキル、およびヘテロシクリルからなる群より選択されここでこのC1~C6アルキルは、ヒドロキシルで必要に応じて置換されておりそしてこのC3~C6シクロアルキルは、1個のC1~C6アルキル置換基で必要に応じて置換されておりそしてR11はC1~C6アルキルである。本発明の1つの局面はR1は、CR7およびCOR9からなる群より選択されるかまたはR1は、プロパ1エン2イルおよび2フルオロプロパン2イルからなる群より選択される1個の置換基で必要に応じて置換された124オキサジアゾリルでありR2は、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ピリダジン4イル、1H124トリアゾール1イル、11ジオキソチオモルホリン4イル、およびモルホリン4イルからなる群より選択されR3およびR5は、各々がHでありR7は11ジフルオロプロピルでありそしてR9は、イソプロピル、tertブチル、1メチルシクロプロピル、13ジフルオロプロパン2イル、1フルオロプロパン2イル、テトラヒドロフラン3イル、および1ヒドロキシプロパン2イルからなる群より選択される、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含する。本発明の1つの局面はR1は、22ジフルオロブタノイル、tertブトキシカルボニル、イソプロポキシカルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、カルボニル、3124オキサジアゾール5イル、5124オキサジアゾール3イル、3124オキサジアゾール5イル、およびカルボニルからなる群より選択されR2は、イソプロピルスルホニル、メチルスルホニル、シアノ、ピリダジン4イル、1H124トリアゾール1イル、11ジオキソチオモルホリン4イル、およびモルホリン4イルからなる群より選択されそしてR3およびR5は各々がHである、式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される特定のシクロヘキシル誘導体を包含する。本発明のいくつかの実施形態は、以下の群から選択される1つ以上の化合物の全ての組み合わせを含む4フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル3イソプロピル5フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾール4フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル4ピリジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル5エチル2ピリジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリミジン5エチル2フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリミジン4ピリジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル4ピリジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル4フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル5フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルメチル3イソプロピル124オキサジアゾール3イソプロピル5ピリジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルメチル124オキサジアゾール5フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル3124オキサジアゾール4ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル35ピリジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾール46メチルピリジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル4シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル4フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル4フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル4シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル4ピリダジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル3tertブチル5フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾール3tertブチル5フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾール35フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾール4ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル4ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル35ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾール4フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル33ジメチル1フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルブタン1オン4フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソブチル5クロロ2フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリミジン2フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル酢酸tertブチル4フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸シクロペンチル5イソプロピル3フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾール5メチル2フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリミジン2フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル5ピリジン2メチル1フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルプロパン1オン3メチル6フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリダジン4フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111333ヘキサフルオロプロパン2イル4フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸メチル2メチル5フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピラジンフェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルメタノン4フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸1メチルシクロプロピル4フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル22ジフルオロ1フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルブタン1オン5クロロ2フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリジン14フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン3エトキシ6フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリダジン5フルオロ2フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリジン4フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸secブチル4フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸secブチル14フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン4ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸テトラヒドロフラン3イル4フェノキシシクロヘキシルオキシ1pトリルピペリジン4フェノキシシクロヘキシルオキシ1フェニルピペリジン4フェノキシシクロヘキシルオキシ1フェニルピペリジン14フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン4フェノキシシクロヘキシルオキシ1フェニルピペリジン53ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾール4フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111トリフルオロプロパン2イル4ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸1メチルシクロプロピル4ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル14フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン14フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン4シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル5ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル3124オキサジアゾール5メトキシ2フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリミジン4ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸13ジフルオロプロパン2イル4ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル22ジフルオロ1ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルブタン1オン4ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸1フルオロプロパン2イル4ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸1ヒドロキシプロパン2イル4ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル4ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル4シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルおよび4ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111トリフルオロプロパン2イル。本発明のいくつかの実施形態は、以下の群から選択される1つ以上の化合物の全ての組み合わせを含む4シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル42メチルピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル4ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸フェニル5イソプロピル3ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾール3イソプロピル5ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾール3ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル5124オキサジアゾール4ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸2233テトラフルオロシクロブチル4ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111333ヘキサフルオロプロパン2イル4シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル4ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル42アミノ33オキソプロピルフェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル4ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル5ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル3イソプロピル124オキサジアゾール42アミノ33オキソプロピルフェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル5ピペリジン4イルオキシシクロヘキシルオキシNNジメチルピラジン2カルボキサミド4ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111トリフルオロプロパン2イル4シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル4ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル4ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルピペリジン4イルオキシシクロヘキシルオキシピラジン2イルメタノン42メチルピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル3イソプロピル5ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾール4シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル4ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸1プロパン2イル4ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸1ヒドロキシプロパン2イル4ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111トリフルオロプロパン2イルおよび4ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111トリフルオロプロパン2イル。本発明のいくつかの実施形態は、以下の群から選択される1つ以上の化合物の全ての組み合わせを含む4ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル4ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111トリフルオロプロパン2イル4フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル5エチル2ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリミジン5メチル2ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリミジンS4ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボチオ酸イソプロピル2メチル3ピペリジン4イルオキシシクロヘキシルオキシ6ピリジン3ピペリジン4イルオキシシクロヘキシルオキシ2メチル6ピリジン2メチル63111トリフルオロプロパン2イルオキシカルボニルピペリジン4イルオキシシクロヘキシルオキシピリジン1オキシド4ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル4ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル4ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111トリフルオロ2メチルプロパン2イル4ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸1メチルシクロプロピルS4ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボチオ酸シクロプロピル25シクロプロピルメチルピペリジン4イルオキシシクロヘキシルオキシピラジン25ピペリジン4イルオキシシクロヘキシルオキシピラジン25シクロブチルメチルピペリジン4イルオキシシクロヘキシルオキシピラジンおよび25ピペリジン4イルオキシシクロヘキシルオキシピラジン。本発明のいくつかの実施形態は、表Aに示される以下の群から選択される1つ以上の化合物の全ての組み合わせを含む。さらに、本発明の個々の化合物および化学的属例えば、表Aに見られる化合物であって、その異性体、ジアステレオマーおよびエナンチオマーを含むは、その全ての薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物を包含する。さらに、本発明の個々の化合物および化学的属例えば、表Aに見られる化合物のメソ異性体は、その全ての薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および特に水和物を包含する。本発明の式の化合物は、当業者により使用される関連する刊行された文献の手順に従って、調製され得る。これらの反応の例示的な試薬および手順は、本明細書中以下で、実施例に記載される。保護および脱保護が、当該分野において一般に公知である手順によって、行われ得るを参照のこと。本発明は、本明細書中に開示される各化合物および一般式の、各異性体、各ジアステレオマー、各エナンチオマー、およびこれらの混合物を、これらの各々が各キラル炭素についての具体的な立体化学指定を用いて個々に開示されているかのように、包含することが理解される。個々の異性体およびエナンチオマーの分離または個々の異性体の選択的合成は、当業者に周知である種々の方法の応用によって、達成され得る。特定の実施形態本発明の組成物、方法、適応症、薬学的製品、組み合わせ物、および化合物の使用上記のことに加えて、限定されないが、他の特定の実施形態が、以下に記載および提供される。本発明の特定の組成物本発明の1つの局面は、本発明の化合物を含有する組成物に関する。本発明の1つの局面は、本発明の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する組成物に関する。本発明の1つの局面は、組成物を調製する方法に関し、この方法は、本発明の化合物と薬学的に受容可能なキャリアとを混合する工程を包含する。本発明の1つの局面は、薬学的組成物、処方物、剤形、併用調製物、ツインパック、およびキットから選択される薬学的製品に関しこの薬学的製品は、本発明の化合物を含有する。本発明の1つの局面は、本発明の化合物および第二の薬剤を含有する組成物に関する。用語薬剤および第二の薬剤を記載する実施形態の任意のものにおいて、これらの用語は、いくつかの局面において、式の化合物ではない薬剤にさらに限定されることが理解される。用語薬剤および第二の薬剤は、実施例4に記載される得GPR119レセプター活性アッセイにおいて、検出可能ではないか、または50μM、10μM、1μM、および01μMから選択される値より大きいEC50を有する薬剤をいい得ることが理解される。本発明の1つの局面は、組成物を調製する方法に関し、この方法は、本発明の化合物と第二の薬剤とを混合する工程を包含する。本発明の1つの局面は、本発明の化合物、第二の薬剤、および薬学的に受容可能なキャリアを含有する組成物に関する。本発明の1つの局面は、組成物を調製する方法に関し、この方法は、本発明の化合物と、第二の薬剤と、薬学的に受容可能なキャリアとを混合する工程を包含する。本発明の1つの局面は、薬学的組成物、処方物、剤形、併用調製物、ツインパック、およびキットから選択される薬学的製品に関しこの薬学的製品は、本発明の化合物および第二の薬剤を含有する。本発明の1つの局面は、本明細書中に記載されるような本発明の方法により得られる組成物に関する。本発明の特定の方法、薬学的製品、組み合わせ物、および使用本発明の1つの局面は、GPR119レセプターの活性を調節する方法に関し、この方法は、その必要がある個体に、治療有効量の本発明の化合物本発明の組成物または本発明の薬学的製品を投与する工程を包含する。本発明の1つの局面は、個体においてGPR119レセプターの活性を調節するための医薬の製造における、本発明の化合物本発明の組成物または本発明の薬学的製品の使用に関する。本発明の1つの局面は、ヒトまたは動物を治療により処置する方法において使用するための、本発明の化合物本発明の組成物または本発明の薬学的製品に関する。本発明の1つの局面は、個体においてGPR119レセプターの活性を調節する方法において使用するための、本発明の化合物本発明の組成物または本発明の薬学的製品に関する。本発明の1つの局面は、薬学的組成物、処方物、剤形、併用調製物、ツインパック、およびキットから選択される薬学的製品に関しこの薬学的製品は、本発明の化合物を含有しヒトまたは動物を治療により処置する方法において使用するためのものである。本発明の1つの局面は、薬学的組成物、処方物、剤形、併用調製物、ツインパック、およびキットから選択される薬学的製品に関しこの薬学的製品は、本発明の化合物を含有し個体においてGPR119レセプターの活性を調節するためのものである。本発明の1つの局面は、GPR119レセプターの活性を調節する方法に関し、この方法は、その必要がある個体に、治療有効量の本発明の化合物を、治療有効量の第二の薬剤と組み合わせて投与する工程を包含する。本発明の1つの局面は、GPR119レセプターを作動させる方法に関し、この方法は、その必要がある個体に、治療有効量の本発明の化合物を、治療有効量の第二の薬剤と組み合わせて投与する工程を包含する。本発明の1つの局面は、個体における、GPR119レセプター関連障害血中インクレチンレベルを増大させることにより改善される状態、低い骨質量により特徴付けられる状態神経学的障害代謝関連障害および肥満症から選択される障害の処置の方法に関しこの方法は、その必要があるこの個体に、治療有効量の本発明の化合物を、治療有効量の第二の薬剤と組み合わせて投与する工程を包含する。本発明の1つの局面は、個体においてGPR119レセプターの活性を調節するための医薬の製造における、第二の薬剤と組み合わせた本発明の化合物の使用に関する。本発明の1つの局面は、個体においてGPR119レセプターを作動させるための医薬の製造における、第二の薬剤と組み合わせた本発明の化合物の使用に関する。本発明の1つの局面は、GPR119レセプター関連障害血中インクレチンレベルを増大させることにより改善される状態、低い骨質量により特徴付けられる状態神経学的障害代謝関連障害および肥満症から選択される障害の処置のための医薬の製造における、第二の薬剤と組み合わせた本発明の化合物の使用に関する。本発明の1つの局面は、ヒトまたは動物を治療により処置する方法において使用するための、第二の薬剤と組み合わせて使用するための、本発明の化合物に関する。本発明の1つの局面は、個体においてGPR119レセプターの活性を調節するための、第二の薬剤と組み合わせて使用するための、本発明の化合物に関する。本発明の1つの局面は、個体においてGPR119レセプターを作動させるための、第二の薬剤と組み合わせて使用するための、本発明の化合物に関する。本発明の1つの局面は、個体における、GPR119レセプター関連障害血中インクレチンレベルを増大させることにより改善される状態、低い骨質量により特徴付けられる状態神経学的障害代謝関連障害および肥満症から選択される障害の処置ための、第二の薬剤と組み合わせて使用するための、本発明の化合物に関する。いくつかの実施形態において、この第二の薬剤は、DPPIVのインヒビター、ビグアナイド、αグルコシダーゼインヒビター、スルホニル尿素、SGLT2インヒビター、およびメグリチニドから選択される。いくつかの実施形態において、この第二の薬剤は、シタグリプチンsitagliptin、ビルダグリプチンvildagliptin、サクサグリプチンsaxagliptin、アログリプチンalogliptin、リナグリプチンlinagliptin、フェンホルミン、メトホルミン、ブホルミン、アカルボース、ミグリトール、ボグリボース、トルブタミド、アセトヘキサミド、トラザミド、クロルプロパミド、グリピジド、グリベンクラミド、グリメピリド、グリクラジド、ダパグリフロジンdapagliflozin、レミグリフロジンremigliflozin、およびセルグリフロジンsergliflozinから選択される。いくつかの実施形態において、この障害は2型糖尿病である。いくつかの実施形態において、この障害は高血糖症である。いくつかの実施形態において、この障害は高脂質血症である。いくつかの実施形態において、この障害は高トリグリセリド血症である。いくつかの実施形態において、この障害は1型糖尿病である。いくつかの実施形態において、この障害は脂質異常症である。いくつかの実施形態において、この障害は症候群Xである。いくつかの実施形態において、この障害は肥満症である。本発明の1つの局面は、個体におけるGPR119レセプターの活性を調節するための医薬の製造における、本発明の化合物と組み合わせた薬剤に関する。本発明の1つの局面は、個体におけるインクレチンの分泌レベルを増大させるための医薬の製造における、本発明の化合物と組み合わせた薬剤に関する。本発明の1つの局面は、個体における血中インクレチンレベルを増大させるための医薬の製造における、本発明の化合物と組み合わせた薬剤に関する。本発明の1つの局面は、GPR119レセプター関連障害血中インクレチンレベルを増大させることにより改善される状態、低い骨質量により特徴付けられる状態神経学的障害代謝関連障害および肥満症から選択される障害の処置のための医薬の製造における、本発明の化合物と組み合わせた薬剤の使用に関する。本発明の1つの局面は、ヒトまたは動物を治療により処置する方法において使用するために、本発明の化合物と組み合わせて使用するための薬剤に関する。本発明の1つの局面は、個体においてGPR119レセプターの活性を調節するために薬剤と組み合わせて使用するための、本発明の化合物と組み合わせて使用するための薬剤に関する。本発明の1つの局面は、個体においてインクレチンの分泌レベルを増大させるための、本発明の化合物と組み合わせて使用するための薬剤に関する。本発明の1つの局面は、個体において血中インクレチンレベルを増大させる方法において使用するための、本発明の化合物と組み合わせて使用するための薬剤に関する。本発明の1つの局面は、個体における、GPR119レセプター関連障害血中インクレチンレベルを増大させることにより改善される状態、低い骨質量により特徴付けられる状態神経学的障害代謝関連障害および肥満症から選択される障害の処置のための、本発明の化合物と組み合わせて使用するための薬剤に関する。いくつかの実施形態において、この薬剤は、DPPIVのインヒビター、ビグアナイド、αグルコシダーゼインヒビター、スルホニル尿素、SGLT2インヒビター、およびメグリチニドから選択される。いくつかの実施形態において、この薬剤は、シタグリプチン、ビルダグリプチン、サクサグリプチン、アログリプチン、リナグリプチン、フェンホルミン、メトホルミン、ブホルミン、アカルボース、ミグリトール、ボグリボース、トルブタミド、アセトヘキサミド、トラザミド、クロルプロパミド、グリピジド、グリベンクラミド、グリメピリド、グリクラジド、ダパグリフロジン、レミグリフロジン、およびセルグリフロジンから選択される。いくつかの実施形態において、この障害は2型糖尿病である。いくつかの実施形態において、この障害は高血糖症である。いくつかの実施形態において、この障害は高脂質血症である。いくつかの実施形態において、この障害は高トリグリセリド血症である。いくつかの実施形態において、この障害は1型糖尿病である。いくつかの実施形態において、この障害は脂質異常症である。いくつかの実施形態において、この障害は症候群Xである。いくつかの実施形態において、この障害は肥満症である。本発明の1つの局面は、薬学的組成物、処方物、剤形、併用調製物、ツインパック、およびキットから選択される薬学的製品に関しこの薬学的製品は、本発明の化合物および第二の薬剤を含有しヒトまたは動物を治療により処置する方法において使用するためのものである。本発明の1つの局面は、薬学的組成物、処方物、剤形、併用調製物、ツインパック、およびキットから選択される薬学的製品に関しこの薬学的製品は、本発明の化合物および第二の薬剤を含有し個体においてGPR119レセプターの活性を調節するためのものである。本発明の1つの局面は、GPR119レセプターの活性を調節する方法に関し、この方法は、その必要がある個体に、治療有効量の本発明の化合物およびDPPIVのインヒビターを投与する工程を包含する。本発明の1つの局面は、個体においてGPR119レセプターの活性を調節するための、DPPIVのインヒビターと組み合わせて使用するための、本発明の化合物に関する。本発明の1つの局面は、GPR119レセプターの活性を調節する際に使用するための、本発明の化合物と組み合わせたDPPIVのインヒビターに関する。本発明の1つの局面は、薬学的組成物、処方物、剤形、併用調製物、ツインパック、およびキットから選択される薬学的製品に関しこの薬学的製品は、本発明の化合物およびDPPIVのインヒビターを含有し個体においてGPR119レセプターの活性を調節するためのものである。本発明の1つの局面は、個体においてGPR119レセプターの活性を調節するための医薬の製造における、本発明の化合物およびDPPIVのインヒビターの使用に関する。本発明の1つの局面は、本明細書中に記載されるような、化合物、方法、組成物、化合物の使用、薬剤、薬学的製品、およびDPPIVのインヒビターに関し、ここでGPR119レセプターの活性の調節は、個体におけるGPR119レセプターを作動させることである。本発明の1つの局面は、本明細書中に記載されるような、化合物、方法、組成物、化合物の使用、薬剤、薬学的製品、およびDPPIVのインヒビターに関し、ここでGPR119レセプターの活性の調節は、個体におけるインクレチンの分泌を増大させることである。本発明の1つの局面は、本明細書中に記載されるような、化合物、方法、組成物、化合物の使用、薬剤、薬学的製品、およびDPPIVのインヒビターに関し、ここでGPR119レセプターの活性の調節は、個体における血中インクレチンレベルを増大させることである。本発明の1つの局面は、本明細書中に記載されるような、化合物、方法、組成物、化合物の使用、薬剤、薬学的製品、およびDPPIVのインヒビターに関し、ここでGPR119レセプターの活性の調節は、障害を処置することであり、ここでこの障害はGPR119レセプター関連障害血中インクレチンレベルを増大させることにより改善される状態低い骨質量により特徴付けられる状態神経学的障害代謝関連障害および肥満症から選択される。いくつかの実施形態において、この薬学的製品は、薬学的組成物を含む。いくつかの実施形態において、この薬学的製品は、処方物を含む。いくつかの実施形態において、この薬学的製品は、剤形を含む。いくつかの実施形態において、この薬学的製品は、併用調製物を含む。いくつかの実施形態において、この薬学的製品は、ツインパックを含む。いくつかの実施形態において、この薬学的製品は、キットを含む。いくつかの実施形態において、この化合物およびこの薬剤または第二の薬剤は、同時に投与される。いくつかの実施形態において、この化合物およびこの薬剤または第二の薬剤は、別々に投与される。いくつかの実施形態において、この化合物およびこの薬剤または第二の薬剤は、連続的に投与される。いくつかの実施形態において、このインクレチンはGLP1である。いくつかの実施形態において、このインクレチンはGIPである。いくつかの実施形態において、このインクレチンはPYYである。いくつかの実施形態において、この化合物およびこの薬剤または第二の薬剤は、障害を処置する際に相乗効果を与える量で提供される。いくつかの実施形態において、化合物単独の量は、障害を処置する際に実質的に治療有効ではない。いくつかの実施形態において、薬剤単独の量は、障害を処置する際に実質的に治療有効ではない。本発明の1つの局面は、本明細書中に記載されるような薬学的製品を調製する方法に関し、この方法は本発明の化合物を第一の薬学的に受容可能なキャリアと混合して、化合物の剤形を調製する工程、第二の薬剤を第二の薬学的に受容可能なキャリアと混合して、第二の薬剤の剤形を調製する工程、およびこの化合物の剤形とこの第二の薬剤の剤形とを、同時の使用、別々の使用、または連続的な使用のための、合わせた剤形として提供する工程を包含する。いくつかの実施形態において、この第一の薬学的に受容可能なキャリアとこの第二の薬学的に受容可能なキャリアとは異なる。いくつかの実施形態において、これらの異なる薬学的に受容可能なキャリアは、同じ経路または異なる経路による投与に適切である。いくつかの実施形態において、この第一の薬学的に受容可能なキャリアとこの第二の薬学的に受容可能なキャリアとは、実質的に同じである。いくつかの実施形態において、これらの実質的に同じ薬学的に受容可能なキャリアは、同じ経路による投与に適切である。いくつかの実施形態において、これらの実質的に同じ薬学的に受容可能なキャリアは、経口投与に適切である。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、DPPIVのインヒビター、ビグアナイド、αグルコシダーゼインヒビター、インスリンアナログ、スルホニル尿素、SGLT2インヒビター、メグリチニド、チアゾリジンジオン、および抗糖尿病ペプチドアナログから選択される。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、DPPIVのインヒビター、ビグアナイド、αグルコシダーゼインヒビター、スルホニル尿素、SGLT2インヒビター、およびメグリチニドから選択されるいくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、DPPIVのインヒビター、ビグアナイド、およびαグルコシダーゼインヒビターから選択されるいくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、DPPIVのインヒビターである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、ビグアナイドである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、αグルコシダーゼインヒビターである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、スルホニル尿素である。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、SGLT2インヒビターである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、メグリチニドである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、以下の化合物メトホルミン、フェンホルミン、ブホルミン、およびプログアニルならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、ビグアナイドである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、以下の化合物アカルボース、ミグリトール、およびボグリボースならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、αグルコシダーゼインヒビターである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、以下の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、スルホニル尿素である。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、以下の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、SGLT2インヒビターである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、以下の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、メグリチニドである。本発明の1つの局面は、体重管理の方法に関し、この方法は、その必要がある個体に、治療有効量の本発明の化合物を治療有効量の薬剤例えば、本明細書中に記載される任意の剤と組み合わせてを投与する工程を包含しここでこの化合物およびこの薬剤。いくつかの実施形態において、この体重管理は体重損失を含む。いくつかの実施形態において、この体重管理は体重損失の管理を含む。いくつかの実施形態において、この体重管理はカロリーが低下した食事療法をさらに含む。いくつかの実施形態において、この体重管理は規則的な運動のプログラムをさらに含む。いくつかの実施形態において、この体重管理はカロリーが低下した食事療法と規則的な運動のプログラムとの両方をさらに含む。いくつかの実施形態において、体重管理を必要とする個体は、40kgm2以上39kgm2以上38kgm2以上37kgm2以上36kgm2以上35kgm2以上34kgm2以上33kgm2以上32kgm2以上31kgm2以上30kgm2以上29kgm2以上28kgm2以上27kgm2以上26kgm2以上25kgm2以上24kgm2以上23kgm2以上22kgm2以上21kgm2または20kgm2以上の初期ボディマス指数を有する患者である。この患者は、体重に関連する少なくとも1つまたは少なくとも2つの共存状態を必要に応じて有する。いくつかの実施形態において、共存状態は、存在する場合、高血圧症、脂質異常症、心臓血管疾患、グルコース不耐性、および睡眠時無呼吸から選択される。本発明の特定の適応症本発明の文脈において、本明細書中に記載されるような化合物またはその薬学的組成物は、本明細書中に記載されるような、GPR119レセプターに関連する疾患、状態および/または障害の活性を調節するために利用され得る。いくつかの実施形態において、この活性の調節は、GPR119レセプター関連障害の処置を含む。いくつかの実施形態において、GPR119レセプター関連障害は、血中インクレチンレベルを増大させることにより改善される状態である。いくつかの実施形態において、GPR119レセプター関連障害は、低い骨質量により特徴付けられる状態である。いくつかの実施形態において、GPR119レセプター関連障害は、神経学的障害である。いくつかの実施形態において、GPR119レセプター関連障害は、代謝関連障害である。いくつかの実施形態において、GPR119レセプター関連障害は、肥満症である。本発明のいくつかの実施形態は、低い骨質量により特徴付けられる1つ以上の状態オステオペニア、骨粗鬆症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、歯周疾患、歯槽骨の損失、骨切り術による骨損失、小児期の突発性骨損失、パジェット病、転移性がんに起因する骨損失、骨溶解性病変、脊柱の湾曲、および身長の損失から選択されるの全ての組み合わせを包含する。いくつかの実施形態において、神経学的障害は、脳卒中および振せん麻痺から選択される。本発明のいくつかの実施形態は1型糖尿病、2型真性糖尿病、およびこれらに関連する状態例えば、冠状脈心臓病、虚血性脳卒中、血管形成術後の再狭窄、末梢脈管疾患、間欠性跛行、心筋梗塞、脂質異常症、食事性脂肪血症、グルコース寛容減損の状態、絶食時血漿中グルコースが損なわれた状態、代謝性アシドーシス、ケトーシス、関節炎、骨粗鬆症、高血圧症、うっ血性心不全、左心室肥大、末梢動脈疾患、糖尿病性網膜症、黄斑変性、白内障、糖尿病性腎症、糸球体硬化症、慢性腎不全、糖尿病性腎症、代謝症候群、症候群X、月経前緊張症候群、冠状脈心臓病、狭心症、血栓症、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、脳卒中、脈管再狭窄、高血糖症、高インスリン血症、高脂質血症、高トリグリセリド血症、インスリン抵抗性、損なわれたグルコース代謝、勃起機能不全、皮膚および結合組織の障害、足潰瘍および潰瘍性大腸炎、内皮機能不全ならびに損なわれた脈管伸展性であるが、これらに限定されないから選択される1つ以上の代謝関連障害の全ての組み合わせを包含する。本発明のいくつかの実施形態は糖尿病、1型糖尿病、2型糖尿病、不充分なグルコース耐性、グルコース寛容減損、インスリン抵抗性、高血糖症、高脂質血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、脂質異常症、アテローム性動脈硬化症、脳卒中、症候群X、高血圧症、膵臓β細胞機能不全症、腸内分泌細胞機能不全症、糖尿、代謝性アシドーシス、白内障、糖尿病性腎症、糖尿病性腎症、末梢ニューロパシー、糖尿病性冠状動脈疾患、糖尿病性脳血管疾患、糖尿病性末梢脈管疾患、糖尿病性網膜症、代謝症候群、糖尿病に関連する状態、心筋梗塞、学習欠陥、記憶欠陥、神経変性障害、神経変性障害を罹患する個体において血中GLP1レベルを増大させることにより軽減される状態、重篤な癲癇発作により引き起こされる興奮毒性能損傷、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンティングトン病、プリオン関連疾患、脳卒中、運動ニューロン疾患、外傷性脳損傷、脊髄損傷、および肥満症から選択される1つ以上の代謝関連障害の全ての組み合わせを包含する。いくつかの実施形態において、この障害は2型糖尿病である。いくつかの実施形態において、この障害は高血糖症である。いくつかの実施形態において、この障害は高脂質血症である。いくつかの実施形態において、この障害は高トリグリセリド血症である。いくつかの実施形態において、この障害は1型糖尿病である。いくつかの実施形態において、この障害は脂質異常症である。いくつかの実施形態において、この障害は症候群Xである。いくつかの実施形態において、この障害は肥満症である。処方物および組成物処方物は、任意の適切な方法によって、代表的には、活性化合物と、液体または微細に分割した固体キャリアあるいはその両方とを、必要な割合で均一に混合し、次いで必要であれば、得られた混合物を望ましい形状に形成することによって、調製され得る。従来の賦形剤例えば、結合剤、充填剤、受容可能な湿潤剤、打錠滑沢剤および崩壊剤が、経口投与のための錠剤およびカプセル剤において使用され得る。経口投与のための液体調製物は、液剤、エマルジョン、水性または油性の懸濁剤およびシロップの形態であり得る。あるいは、経口調製物は、使用前に水または別の適切な液体ビヒクルで再構成され得る、乾燥粉末の形態であり得る。さらなる添加剤例えば、懸濁化剤または乳化剤、非水性ビヒクル、防腐剤および矯味矯臭剤および着色剤が、液体調製物に添加され得る。非経口剤形は、本発明の化合物を適切な液体ビヒクルに溶解させ、そしてこの溶液を濾過滅菌し、その後、適切なバイアルまたはアンプルに入れて密封することによって、調製され得る。これらは、剤形を調製するための多くの適切な当該分野において周知である方法の、ほんの数例である。本発明の化合物は、当業者に周知である技術を使用して、薬学的組成物に処方され得る。薬学的に受容可能なキャリアの、本明細書中に記載される以外のものが、当該分野において公知である。例えば、RemingtonTheScienceandPracticeofPharmacy第20版2000LippincottWilliamsWilkinsを参照のこと。予防または処置において使用するために、本発明の化合物は、代替の用途において、生または純粋な化学物質として投与されることが可能であり得るが、化合物または活性成分を、薬学的に受容可能なキャリアをさらに含有する薬学的処方物または組成物として提示することが好ましい。薬学的処方物としては、経口投与、直腸投与、経鼻投与、局所投与、膣投与もしくは非経口投与に適した処方物、または吸入、注入もしくは経皮パッチによる投与に適した形態の処方物が挙げられる。経皮パッチは、薬物の分解を最小にしながら、効率的な様式での吸収のために薬物を提供することによって、制御された速度で薬物を分配する。代表的に、経皮パッチは、不透過性の裏打ち層、1つの感圧製接着剤、およびリリースライナーを備える除去可能な保護層を備える。当業者は、所望の効率的な経皮パッチを技術者の要求に基づいて製造するために適切な技術を理解および評価する。本発明の化合物は、従来のアジュバント、キャリア、または希釈剤と一緒になって、薬学的処方物の形態に配置され得、そしてそのような形態のその単位投薬量は、固体例えば、錠剤もしくは充填されたカプセル剤として、または液体例えば、液剤、懸濁剤、エマルジョン、エリキシル剤、ゲルもしくはそれで満たされたカプセル剤として全て、経口用途のため、あるいは直腸投与のための坐剤の形態であるいは非経口皮下が挙げられる用途のための滅菌注射可能溶液の形態で、使用され得る。このような薬学的組成物およびその単位剤形は、従来の成分を従来の割合で、さらなる活性化合物または原理ありまたはなしで含有し得、そしてこのような単位剤形は、使用されるべき毎日の意図される投薬量範囲に釣り合う任意の適切な有効量の活性成分を含有し得る。経口投与のためには、この薬学的組成物は、例えば、錠剤、カプセル剤、懸濁剤または液体の形態であり得る。この薬学的組成物は、好ましくは、特定の量の活性成分を含有する投薬単位の形態にされる。このような投薬単位の例は、カプセル剤、錠剤、散剤、顆粒剤または懸濁剤であり、従来の添加剤例えば、ラクトース、マンニトール、コーンスターチまたはポテトスターチを含み結合剤例えば、結晶性セルロース、セルロース誘導体、アカシア、コーンスターチまたはゼラチンを含み崩壊剤例えば、コーンスターチ、ポテトスターチまたはカルボキシメチルセルロースナトリウムを含みそして滑沢剤例えば、滑石またはステアリン酸マグネシウムを含む。この活性成分はまた、組成物として注射によって投与され得、ここで例えば、生理食塩水、デキストロースまたは水が、適切な薬学的に受容可能なキャリアとして使用され得る。本発明の化合物あるいはその溶媒和物、水和物または生理学的に機能的な誘導体は、薬学的組成物において活性成分として、特に、GPR119レセプターモジュレーターとして、使用され得る。薬学的組成物の文脈で定義される用語活性成分とは、不活性成分とは対照的に、薬学的組成物の主要な薬理効果を与える成分をいい、不活性成分は一般に、薬学的利益を全く提供しないと認識される。本発明の化合物を使用する場合の用量は、広い限度内で、慣習的であるように、医師に公知であるように変わり得、この用量は、各個々の症例において、個々の状態に対して調整されるべきである。この用量は、例えば、処置されるべき疾病の性質および重篤度、患者の状態、使用される化合物、または急性疾患状態であるか慢性疾患状態であるか、処置が行われるのか予防が行われるのか、またはさらなる活性化合物が本発明の化合物に加えて投与されるか否かに依存する。本発明の代表的な用量としては、約0001mg~約5000mg、約0001mg~約2500mg、約0001mg~約1000mg0001mg~約500mg、0001mg~約250mg、約0001mg~100mg、約0001mg~約50mg、および約0001mg~約25mgが挙げられるが、これらに限定されない。比較的大きい量が必要とされるとみなされる場合に特に、1日の間に複数の用量例えば、2用量、3用量または4用量が投与され得る。個体に依存して、患者の医師または治療奉仕者により適切であるとみなされる場合に、本明細書中に記載される用量から上方または下方に外れることが必要になり得る。処置において使用するために必要とされる、活性成分、またはその活性な塩もしくは誘導体の量は、選択される特定の塩によってのみでなく、投与経路、処置される状態の性質、ならびに患者の年齢および状態によってもまた変わり、そして最終的には、診察する医師または臨床医の決定による。一般に、当業者は、モデル系代表的には動物モデルにおいて得られたインビボデータを、別の例えば、ヒトモデルにどのように外挿するかを理解する。いくつかの状況において、これらの外挿は単に、別の例えば哺乳動物であり、好ましくはヒトモデルと比較した動物モデルの体重に基づき得るが、より頻繁には、これらの外挿は、単に体重に基づくのではなく、むしろ、種々の要因を含む。代表的な要因としては、患者の型、年齢、体重、性別、食事および医学的状態、疾患の重篤度、投与経路、薬理学的考慮事項例えば、使用される特定の化合物の活性、効力、薬物速度論および毒物学的プロフィール、薬物送達径が利用されるか否か、または急性疾患状態であるか慢性疾患状態であるか、処置が行われるのか予防が行われるのか、またはさらなる活性化合物が本発明の化合物に加えて、薬物組み合わせ物の一部として投与されるか否かが挙げられる。疾患状態を、本発明の化合物および/または組成物を用いて処置するための投薬計画は、上記のような種々の要因に従って選択される。従って、使用される実際の投薬計画は、広く変わり得、従って、好ましい投薬計画から外れ得、そして当業者は、これらの代表的な範囲の外側の投薬量および投薬計画が試験され得ること、および適切であれば、本発明の方法において使用され得ることを認識する。所望の用量は、簡便なために、一用量で提供され得るか、または適切な間隔例えば、1日あたり2部分用量、3部分用量、4部分用量、もしくはより多い部分用量で投与される分割用量として提供され得る。この部分用量自体が、例えば、複数の不連続な、緩く間隔を空けた投与に、さらに分割され得る。1日の用量は、比較的大きい量が適切であるとみなされて投与される場合に特に、数部分例えば、2部分、3部分または4部分の投与に分割され得る。適切であれば、固体の挙動に依存して、示される1日の用量から上方または下方に外れることが必要であり得る。本発明の化合物は、広範な種々の経口剤形および非経口剤形で投与され得る。以下の剤形が、その活性成分として、本発明の化合物、または本発明の化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物のいずれかを含有し得ることが、当業者に明らかである。薬学的組成物を本発明の化合物から調製するために、適切な薬学的に受容可能なキャリアの選択肢は、固体または液体のいずれか、あるいはこれらの両方の混合物であり得る。固体形態の調製物としては、散剤、錠剤、がん剤、カプセル剤、カシェ剤、坐剤および分散可能な顆粒剤が挙げられる。固体キャリアは、希釈剤、矯味矯臭剤、可溶化剤、滑沢剤、懸濁化剤、結合剤、防腐剤、錠剤崩壊剤、またはカプセル化材料としてもまた働き得る、1種以上の物質であり得る。散剤において、そのキャリアは、微細に分割された固体であり、これは、微細に分割した活性成分との混合物である。錠剤において、その活性成分は、必要な結合能力を有するキャリアと適切な割合で混合され、そして所望の形状およびサイズに圧縮される。散剤および錠剤は、種々の百分率の量の活性化合物を含有し得る。散剤または錠剤中の代表的な量は、05~約90の活性化合物を含有し得る。しかし、技術者は、この範囲外の量がいつ必要とされるかを知る。散剤および錠剤のために適切なキャリアは、炭酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、滑石、糖、ラクトース、ペクチン、デキストリン、デンプン、ゼラチン、トラガカント、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、低融点蝋、およびカカオ脂などである。用語調製物とは、活性化合物と、キャリアとしてのカプセル化材料との処方物であって、キャリアありまたはなしの活性成分が、キャリアによって囲まれており、従って、このキャリアと会合しているカプセルを提供する、処方物をいう。同様に、カシェ剤およびロゼンジが包含される。錠剤、散剤、カプセル剤、丸剤、カシェ剤およびロゼンジは、経口投与に適した固体形態として使用され得る。坐剤を調製するためには、低融点蝋例えば、脂肪酸グリセリドの混合物またはカカオ脂が最初に融解され、そして撹拌によって、活性成分がその中に均質に分散される。次いで、この融解した均質な混合物が、従来のサイズを決められた型に注がれ、冷却され、これによって固化させられる。膣投与に適した処方物は、ペッサリー、タンポン、クリーム、ゲル、ペースト、フォームまたはスプレーとして提供され得、活性成分に加えて、適切であることが当該分野において公知であるようなキャリアを含有する。液体形態の調製物としては、液剤、懸濁剤およびエマルジョン例えば、水溶液または水-プロピレングリコール溶液が挙げられる。例えば、非経口注射液体調製物は、ポリエチレングリコール水溶液中の溶液として処方され得る。注射可能な調製物例えば、滅菌注射可能な水性または油性の懸濁物は、公知の技術に従って、適切な分散剤または湿潤剤および懸濁化剤を使用して、処方され得る。滅菌注射可能調製物はまた、非毒性の非経口で受容可能な希釈剤または溶媒中の、滅菌注射可能な溶液または懸濁物例えば、13ブタンジオール中の溶液であり得る。使用され得る受容可能なビヒクルおよび溶媒のうちでもとりわけ、水、リンゲル液および等張塩化ナトリウム溶液である。さらに、滅菌固定油が、溶媒または懸濁媒として従来使用されている。この目的で、任意のブランドの固定油合成モノグリセリドまたはジグリセリドが挙げられるが使用され得る。さらに、オレイン酸などの脂肪酸が、注射可能物の調製において用途を見出す。従って、本発明による化合物は、非経口投与のために処方され得、そして単位用量形態で、アンプル内、予め充填された注射器内、小容量注入容器内に、防腐剤を加えられてまたは多用量容器内に、提供され得る。これらの薬学的組成物は、油性または水性のビヒクル内の、懸濁剤、溶液、またはエマルジョンなどの形態を取り得、そして懸濁化剤、安定剤および/または分散剤などの処方剤を含有し得る。あるいは、活性成分は、粉末形態であり得、粉末形態は、滅菌固体の無菌単離によってかまたは溶液からの凍結乾燥によって得られ得、使用前に適切なビヒクル例えば、発熱性物質を含まない滅菌水での構成のためのものである。経口用途に適切な水性処方物は、活性成分を水に溶解または懸濁させ、そして所望であれば、適切な着色剤、フレーバー、安定剤および増粘剤を添加することによって、調製され得る。経口用途に適切な水性懸濁物は、微細に分割した活性成分を、粘性物質例えば、天然ガムもしくは合成ガム、樹脂、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、または他の周知の懸濁化剤と一緒に水中に分散させることによって、作製され得る。使用の直前に、経口投与のための液体形態の調製物に転換されることが意図された、固体形態の調製物もまた包含される。このような液体形態としては、溶液、懸濁物およびエマルジョンが挙げられる。これらの調製物は、活性成分に加えて、着色剤、フレーバー、安定剤、緩衝剤、人工甘味料および天然甘味料、分散剤、増粘剤、および可溶化剤などを含有し得る。表皮への局所投与のためには、本発明による化合物は、軟膏剤、クリームもしくはローションとして、または経皮パッチとして処方され得る。軟膏剤およびクリームは、例えば、水性または油性の基剤を用いて、適切な増粘剤および/またはゲル化剤を添加して、処方され得る。ローションは、水性または油性の基剤を用いて処方され得、そして一般にまた、1種以上の乳化剤、安定剤、分散剤、懸濁化剤、増粘剤、または着色剤を含有する。口内への局所投与に適切な処方物としては、活性剤をフレーバー入り基剤通常、スクロースおよびアカシアまたはトラガカント中に含有するロゼンジ活性成分を不活性基剤例えば、ゼラチンおよびグリセリンまたはスクロースおよびアカシア中に含有する口内錠ならびに活性成分を適切な液体キャリア中に含有するうがい薬が挙げられる。液剤または懸濁剤は、従来の手段によって例えば、点滴注入器、ピペットまたはスプレーを用いて、鼻腔に直接付けられる。これらの処方物は、単一用量形態または多用量形態で提供され得る。後者の点滴注入器またはピペットの場合、患者が、適切な所定の体積の液剤または懸濁剤を投与することによって、達成され得る。スプレーの場合、例えば、計量噴霧スプレーポンプによって達成され得る。気道への投与はまた、エアロゾル処方物によって達成され得、この場合、活性成分は、適切な推進剤と一緒に加圧パック内に提供される。本発明の化合物またはこれらを含有する薬学的組成物がエアロゾルとして例えば、鼻エアロゾルとして、または吸入によって投与される場合、例えば、スプレー、ネブライザ、ポンプネブライザ、吸入装置、計量吸入器または乾燥粉末吸入器を使用して、行われ得る。本発明の化合物の、エアロゾルとしての投与のための薬学的形態は、当業者に周知であるプロセスによって、調製され得る。これらの調製のために、例えば、本発明の化合物の、水中、水/アルコール混合物中、または適切な生理食塩水溶液中の溶液または分散物が、慣習的な添加剤例えば、ベンジルアルコールまたは他の適切な防腐剤、バイオアベイラビリティを増大させるための吸収増強剤、可溶化剤、および分散剤など、ならびに適切であれば、慣習的な推進剤例えば、二酸化炭素、CFC例えば、ジクロロジフルオロメタン、トリクロロフルオロメタン、またはジクロロテトラフルオロエタンが挙げられるなどを用いて、使用され得る。エアロゾルはまた、レシチンなどの界面活性剤を慣習的に含有し得る。薬物の用量は、計量弁の提供によって、制御され得る。気道への投与が意図される処方物鼻腔内処方物が挙げられるにおいて、化合物は一般に、例えば10ミクロン以下のオーダーの小さい粒子サイズを有する。このような粒子サイズは、当該分野において公知である手段例えば、微粒化によって、得られ得る。所望であれば、活性成分の徐放を与えるように適合された処方物が使用され得る。あるいは、活性成分は、乾燥粉末例えば、この化合物の、適切な粉末基剤例えば、ラクトース、デンプン、デンプン誘導体例えば、ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよびポリビニルピロリドン中の粉末混合物の形態で提供され得る。簡便なために、粉末キャリアは、鼻腔内でゲルを形成する。この粉末組成物は、単位用量形態で、例えばゼラチンの、例えばカプセルまたはカートリッジ中に提供され得るか、あるいはブリスターパック中に提供され得、これらから、これらの粉末が吸入器によって投与され得る。これらの薬学的調製物は、好ましくは、単位剤形である。このような形態において、この調製物は、適切な量の活性成分を含有する単位用量に部分分割される。この単位剤形は、パッケージされた調製物であり得、そのパッケージは、不連続な量の調製物を、例えば、バイアルもしくはアンプル内でパケットに入れられた錠剤、カプセル剤および散剤として、含む。また、この単位剤形は、カプセル剤、錠剤、カシェ剤、またはロゼンジ自体であり得るか、あるいはパッケージされた形態の、適切な数のこれらの任意のものであり得る。経口投与用の錠剤またはカプセル剤、および静脈内投与用の液体が、好ましい組成物である。本発明による化合物は必要に応じて、薬学的に受容可能な塩薬学的に受容可能な非毒性の酸無機酸および有機酸が挙げられるから調製された、薬学的に受容可能な酸付加塩が挙げられるとして存在し得る。代表的な酸としては、酢酸、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、ショウノウスルホン酸、クエン酸、エタンスルホン酸、ジクロロ酢酸、ギ酸、フマル酸、グルコン酸、グルタミン酸、馬尿酸、臭化水素酸、塩酸、イセチオン酸、乳酸、マレイン酸、リンゴ酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、粘液酸、硝酸、シュウ酸、パモ酸、パントテン酸、リン酸、コハク酸、硫酸、酒石酸、シュウ酸、およびpトルエンスルホン酸などが挙げられるが、これらに限定されない。カルボン酸官能基を含む、本発明の特定の化合物は、必要に応じて、非毒性の薬学的に受容可能な金属陽イオン、および有機塩基から誘導された陽イオンを含む、薬学的に受容可能な塩として存在し得る。代表的な金属としては、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム、および亜鉛などが挙げられるが、これらに限定されない。いくつかの実施形態において、薬学的に受容可能な金属は、ナトリウムである。代表的な有機塩基としては、ベンザチン、クロロプロカイン安息香酸2エチル、コリン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグルミン6ヘキサン12345ペンタオール、およびプロカインエチルなどが挙げられるが、これらに限定されない。特定の薬学的に受容可能な塩は、BergeらJournalofPharmaceuticalSciences66119に列挙されている。酸付加塩は、化合物合成の直接の生成物として得られ得る。代替例において、遊離塩基が、適切な酸を含有する適切な溶媒に溶解され得、そしてその塩が、この溶媒をエバポレートすることによって、またはこの塩と溶媒とを他の方法で分離することによって、単離され得る。本発明の化合物は、当業者に公知である方法を使用して、標準的な低分子量溶媒と溶媒和物を形成し得る。本発明の化合物は、プロドラッグに転換され得る。用語プロドラッグとは、当該分野において公知である特定の化学基で修飾されており、そして個体に投与されると、これらの基が生体内変化を起こして親化合物を与える、化合物をいう。従って、プロドラッグは、化合物の特性を変更または排除するために一時的な様式で使用される1つ以上の特殊化された非毒性の保護基を含む、本発明の化合物として見られ得る。1つの一般的な局面において、プロドラッグアプローチが、経口投与を容易にするために利用される。徹底的な議論が、THiguchiおよびVStellaProdrugsasNovelDeliverySystems、ACSSymposiumSeriesの第14巻ならびにBioreversibleCarriersinDrugDesign編者EdwardBRocheAmericanPharmaceuticalAssociationandPergamonPress1987に提供されている。本発明のいくつかの実施形態は、併用療法のための薬学的組成物を製造する方法を包含し、この方法は、本明細書中に開示される化合物実施形態のいずれかによる少なくとも1つの化合物を、本明細書中に記載されるような少なくとも1種の公知の薬剤および薬学的に受容可能なキャリアと一緒に混合する工程を包含する。GPR119レセプターモジュレーターが薬学的組成物において活性成分として利用される場合、これらはヒトにおける使用のみを意図されるのではなく、非ヒト哺乳動物における使用もまた同様に意図されることが留意される。動物の健康管理の分野における最近の進歩は、活性剤例えば、GPR119レセプターモジュレーターの、同伴companionship動物および家畜動物におけるGPR119レセプターに関連する疾患または障害の処置のための使用を考慮することを求めている。当業者は、このような化合物をこのような状況で利用することを理解すると容易に信じられる。水和物および溶媒和物語句薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物複数形あるいはは語句薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、または水和物単数形が、本明細書中に記載される化合物をいう場合に使用される場合、その用語は、それらの化合物の薬学的に受容可能な溶媒和物および/または水和物、それらの化合物の薬学的に受容可能な塩、ならびにそれらの化合物の薬学的に受容可能な塩の薬学的に受容可能な溶媒和物および/または水和物を包含することが理解される。語句薬学的に受容可能な溶媒和物および水和物あるいは語句薬学的に受容可能な溶媒和物または水和物が、本明細書中に記載される塩をいう場合に使用される場合、その用語は、このような塩の薬学的に受容可能な溶媒和物および/または水和物を包含することもまた、理解される。本明細書中に記載される剤形は、その活性成分として、本明細書中に記載される化合物または薬学的に受容可能な塩のいずれかを、その薬学的に受容可能な溶媒和物または水和物として含有し得ることが、当業者に明らかである。さらに、本明細書中に記載される化合物およびそれらの塩の、種々の水和物および溶媒和物は、薬学的組成物の製造における中間体としての用途を見出す。適切な水和物および溶媒和物を作製および同定するための代表的な手順が、本明細書中に記載されるものの他にも、当業者に周知である。例えば、PolymorphisminPharmaceuticalSolids編者HarryGBritain第95巻MarcelDekkerIncNewYork1999のKJGuilloryGenerationofPolymorphsHydratesSolvatesandAmorphousSolidsの202頁~209頁を参照のこと。従って、本発明の1つの局面は、本明細書中に記載される化合物および/またはそれらの薬学的に受容可能な塩の、水和物および溶媒和物を投与する方法に関し、これらの水和物および溶媒和物は、当該分野において公知である方法例えば、熱重量分析、TGA質量分析、TGA赤外分光学、粉末X線回折、カールフィッシャー滴定、および高分解能X線回折などによって単離および特徴付けされ得る。溶媒和物および水和物を慣用的なベースで同定するための、迅速かつ効率的なサービスを提供する、数個の商業体が存在する。これらのサービスを与える会社の例としては、WilmingtonPharmaTech、AvantiumTechnologiesおよびAptuitが挙げられる。併用療法本発明の化合物は、単一の活性薬剤として投与され得るか、または1種以上の薬剤例えば、薬剤であり、例えば、公知の抗糖尿病剤と組み合わせて使用されて、本明細書中に記載される疾患、状態、および障害の処置のために、一緒にかもしくは別々に投与され得る。従って、本発明の別の局面は、代謝関連障害肥満症などの体重関連障害が挙げられるの処置の方法を包含し、この方法は、その必要がある個体に、治療有効量の式の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物および水和物を、本明細書中に記載されるような1種以上の薬剤例えば、抗糖尿病剤と組み合わせて投与する工程を包含する。本発明に従って、この組み合わせは、それぞれの活性成分式の化合物および薬剤を、一緒にかまたは独立してかのいずれかで、必要に応じて、本明細書中に記載されるような生理学的に受容可能なキャリア、賦形剤、結合剤、希釈剤などと一緒に混合し、そしてこの混合物単数または複数を、薬学的組成物として、経口的にか非経口的にかのいずれかで投与することによって、使用され得る。式の化合物が、別の活性化合物との併用療法として投与される場合、この式の化合物とこの薬剤とは、同じ時点または異なる時点に与えられる別々の薬学的組成物として処方され得るか、あるいはこの式の化合物とこの薬剤とは、1つの単位投薬形として一緒に処方され得る。本発明の化合物と組み合わせて使用され得る適切な薬剤としては、抗肥満症剤例えば、アポリポタンパク質B分泌ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質インヒビターMCR4アゴニスト、コレシストキニン-AcholescystokininAアゴニストセロトニンおよびノルエピネフリン再取り込みインヒビター交感神経様作用剤β3アドレナリン作動性レセプターアゴニストドパミンアゴニストメラニン細胞刺激ホルモンレセプターアナログカンナビノイド1レセプターアンタゴニスト例えば、SR141716N514メチル1Hピラゾール3カルボキサミドメラニン凝集ホルモンアンタゴニストレプチンレプチンアナログレプチンレセプターアゴニストガラニンgalaninアンタゴニストリパーゼインヒビター食欲抑制剤anorecticagent神経ペプチドYアンタゴニスト甲状腺様因子thyromimeticagentデヒドロエピアンドロステロンまたはそのアナログ糖質コルチコイドレセプターのアゴニストまたはアンタゴニストオレキシンレセプターアンタゴニストウロコルチンurocortin結合タンパク質アンタゴニストグルカゴン様ペプチド1レセプターアゴニスト毛様体神経栄養因子ヒトアグーチ関連タンパク質グレリンレセプターアンタゴニストヒスタミン3レセプターのアンタゴニストまたは逆アゴニストニューロメジンUレセプターアゴニストノルアドレナリン作動性食欲抑制剤ならびに食欲抑制薬appetitesuppressantが挙げられる。他の抗肥満症剤上に記載された剤を含めるは、周知であるか、または本開示を考慮して、当業者に容易に明らかになる。いくつかの実施形態において、抗肥満症剤は、オルリスタット、シブトラミン、ブロモクリプチン、エフェドリン、レプチンおよびプソイドエフェドリンからなる群より選択される。さらなる実施形態において、本発明の化合物および併用療法は、運動および/またはカロリーを制御された食事療法と一緒に施される。本発明の化合物と、抗肥満症剤、食欲抑制剤、食欲抑制薬および関連する剤との併用療法の範囲は、上に列挙された範囲に限定されず、原則的に、過体重および肥満の個体の処置のために有用な任意の薬剤または薬学的組成物との任意の組み合わせを包含することが理解される。本発明の化合物と他の薬剤との併用療法の範囲は、本明細書中で上記または下記において列挙される範囲に限定されず、原則的に、代謝関連障害に関連する疾患、状態または障害の処置のために有用な、任意の薬剤または薬学的組成物との任意の組み合わせを包含することが理解される。本発明のいくつかの実施形態は、本明細書中に記載されるような、疾患、障害、状態またはその合併症の処置の方法を包含し、この方法は、このような処置を必要とする個体に、治療有効量または治療有効用量の式の化合物を、以下からなる群より選択される少なくとも1種の薬剤と組み合わせて投与する工程を包含するスルホニル尿素アセトヘキサミドトラザミドクロルプロパミドグリピジドグリブリドグリメピリドグリクラジドおよび当該分野において公知であるスルホニル尿素メグリチニド、ナテグリニド、ミチグリニド、および当該分野において公知である他のメグリチニドビグアナイドαグルコシダーゼインヒビターチアゾリジンジオンペルオキシソーム増殖因子活性化レセプターγアゴニスト、ピオグリタゾン、トログリタゾン、リボグリタゾンrivoglitazone、シグリタゾン、および当該分野において公知であるチアゾリジンジオンインスリンおよびインスリンアナログ抗糖尿病ペプチドアナログHMGCoAレダクターゼインヒビターコレステロール低下薬抗血小板剤アンギオテンシン変換酵素インヒビターアンギオテンシンIIレセプターアンタゴニスト例えば、ロサルタン、および当該分野において公知である他のアンギオテンシンIIレセプターアンタゴニストアディポネクチンならびにスクアレン合成インヒビター例えば、αビス22ジメチル1オキソプロポキシメトキシホスフィニル3フェノキシベンゼンブタンスルホン酸一カリウム塩および当該分野において公知である他のスクアレン合成インヒビターなど。いくつかの実施形態において、本発明の化合物とこれらの薬剤とは、別々に投与される。さらなる実施形態において、本発明の化合物とこれらの薬剤とは、同時に投与される。本発明の化合物と組み合わせて使用され得る適切な薬剤としては、アミリンアゴニストインスリン分泌促進物質アシルCoAコレステロールアセチルトランスフェラーゼインヒビターコレステロール吸収インヒビターコレステロールエステル輸送タンパク質インヒビターミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質インヒビターコレステロールモジュレーター胆汁酸モジュレーターインスリンシグナル伝達経路モジュレータータンパク質チロシンホスファターゼのインヒビターグルタミンフルクトース6リン酸アミドトランスフェラーゼの非低分子模倣物およびインヒビター調節されない肝臓グルコース産生に影響を与える化合物グルコース6ホスファターゼのインヒビターフルクトース16ビホスファターゼのインヒビターグリコゲンホスホリラーゼのインヒビターグルカゴンレセプターアンタゴニストホスホエノールピルビン酸カルボキシキナーゼのインヒビターピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼインヒビターインスリン感受性増強剤インスリン分泌増強剤胃を空にすることを抑制する因子inhibitorsofgastricemptyingα2アドレナリン作動性アンタゴニストレチノイドXレセプターアゴニストおよびジペプチジルペプチダーゼ4インヒビターなどが挙げられるが、これらに限定されない。三部分からなる組み合わせ物本発明のいくつかの局面は、本明細書中に記載されるような方法、薬学的製品、使用、化合物、および薬剤、のいずれかにおいて、2つの異なる薬剤と組み合わせて使用され得る、式の化合物を包含する。いくつかの実施形態において、これらの2つの異なる薬剤は、本明細書中に記載される薬剤または薬剤のクラスのいずれかから選択される。いくつかの実施形態において、これらの2つの異なる薬剤は、DPPIVのインヒビター、ビグアナイド、αグルコシダーゼインヒビター、インスリンアナログ、スルホニル尿素、SGLT2インヒビター、メグリチニド、チアゾリジンジオン、および抗糖尿病ペプチドアナログから選択される。いくつかの実施形態において、これらの2つの異なる薬剤は、DPPIVのインヒビター、ビグアナイド、αグルコシダーゼインヒビター、スルホニル尿素、およびSGLT2インヒビターの群の薬剤から選択される、全ての組み合わせを包含する。本発明のいくつかの実施形態は、以下の群の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される1つ以上の化合物の全ての組み合わせを包含する3アミノ135678テトラヒドロ124トリアゾロ43aピラジン7イル4ブタン1オン12アセチルピロリジン2カルボニトリル22アミノ2アセチル2アザビシクロ310ヘキサン3カルボニトリル263アミノピペリジン1イル3メチル24ジオキソ1234テトラヒドロピリミジン1イルメチルベンゾニトリル83アミノピペリジン1イル73メチル1キサンチン1N3ピロリジニルグリシルピロリジン2イルボロン酸4フルオロ123シクロペンチルアミノアセチルピロリジン2カルボニトリル12アミノ910ジメトキシ2346711bヘキサヒドロ1Hピリド21aイソキノリン3イル4ピロリジン2オン2シアノ4フルオロ1エチルアミノアセチルピロリジン83メチル7137ジヒドロプリン26ジオン14アミノ1135トリアジン2イルピロリジン3イル55ジフルオロピペリジン2オン23メチル24ジオキソ34ジヒドロピリミジン1イルメチル4フルオロベンゾニトリル5222シアノピロリジン1イル2オキソエチルアミノプロピル51011ジヒドロ5Hジベンゾadシクロヘプテン28ジカルボン酸ビスジメチルアミド4ピペラジン1イルピロリジン2イルメタノン12アミノアセチル4フルオロピロリジン2カルボニトリル63アミノピペリジン1イル513ジメチル15ジヒドロピロロ32dピリミジン24ジオン23アミノ3メチルピペリジン1イル13ジメチル24ジオキソ1234テトラヒドロ5Hピロロ32dピリミジン5イルメチル4フルオロベンゾニトリル12エチルアミノアセチルピロリジン2カルボニトリル111ジメチル3プロピルアミノアセチルピロリジン2カルボニトリル4ピペラジン1イルピロリジン2イルメタノン12アミノ33ビスプロパノイル4フルオロピロリジン2カルボニトリル5エチニル1Nピペリジン4イルグリシルピロリジン2カルボニトリルおよび3356ジヒドロ124トリアゾロ43aピラジン7イルカルボニル6シクロヘキサ3エン1アミンから選択されるDPPIVのインヒビターフェンホルミンビグアナイドメトホルミンブホルミンおよびプログアニル5イソプロピルビグアナイドから選択されるビグアナイドアカルボース4534ジヒドロキシ6メチル5456トリヒドロキシ3シクロヘキサ2エニルアミノテトラヒドロ2Hピラン2イルオキシ34ジヒドロキシ6テトラヒドロ2Hピラン2イルオキシ2356テトラヒドロキシヘキサナールミグリトール12ピペリジン345トリオールおよびボグリボース51シクロヘキサン1234テトラオールから選択されるαグルコシダーゼインヒビターNPHインスリンインスリンリスプロインスリンアスパルトおよびインスリングルリジンinsulinglulisineから選択されるインスリンアナログトルブタミド4メチルベンゼンスルホンアミドアセトヘキサミドベンゼンスルホンアミドトラザミド4メチルベンゼンスルホンアミドクロルプロパミドベンゼンスルホンアミドグリピジドスルファモイルフェネチル5メチルピラジン2カルボキサミドグリベンクラミドグリブリドスルファモイルフェネチル2メトキシベンズアミドとしてもまた公知グリメピリド4メチルシクロヘキシルカルバモイルスルファモイルフェネチル2オキソ25ジヒドロ1Hピロール1カルボキサミドおよびグリクラジドイルカルバモイル4メチルベンゼンスルホンアミドから選択されるスルホニル尿素ダパグリフロジン2フェニル6テトラヒドロ2Hピラン345トリオールレモグリフロジンremogliflozin345トリヒドロキシ61イソプロピル5メチル1Hピラゾール3イルオキシテトラヒドロ2Hピラン2イルメチルASP1941、カナグリフロジンcanagliflozin2チオフェン2イルメチル4メチルフェニル6テトラヒドロ2Hピラン345トリオールISIS388626セルグリフロジン345トリヒドロキシ6フェノキシテトラヒドロ2Hピラン2イルメチル、AVE226826チオフェン3イルオキシテトラヒドロ2Hピラン345トリオール、BI10773、CSG453およびLX4211から選択されるSGLT2インヒビターレパグリニド2エトキシ4フェニルブチルアミノ2オキソエチル安息香酸ナテグリニド24イソプロピルシクロヘキサンカルボキサミド3フェニルプロパン酸およびミチグリニド2ベンジル41Hイソインドール2イル4オキソブタン酸から選択されるメグリチニドロシグリタゾンアミノエトキシベンジルチアゾリジン24ジオンピオグリタゾンエトキシベンジルチアゾリジン24ジオントログリタゾンメトキシベンジルチアゾリジン24ジオンリボグリタゾンメトキシベンジルチアゾリジン24ジオンおよびシグリタゾンメトキシベンジルチアゾリジン24ジオンから選択されるチアゾリジンジオンならびにエキセナチドリラグルチドおよびタスポグルチドから選択される抗糖尿病ペプチドアナログ。いくつかの実施形態において、これらの2つの異なる薬剤は、シタグリプチン、ビルダグリプチン、サクサグリプチン、アログリプチン、リナグリプチン、フェンホルミン、メトホルミン、ブホルミン、アカルボース、ミグリトール、ボグリボース、トルブタミド、アセトヘキサミド、トラザミド、クロルプロパミド、グリピジド、グリベンクラミド、グリメピリド、グリクラジド、ダパグリフロジン、レミグリフロジン、およびセルグリフロジンの群の薬剤から選択される全ての組み合わせを包含する。ジペプチジルペプチダーゼIVインヒビタージペプチジルペプチダーゼIVは、広範なペプチド基質ペプチドホルモン、神経ペプチド、およびケモカインが挙げられるに対する触媒活性を示す。インクレチンであるグルカゴン様ペプチド1、およびグルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチドこれは、グルコース依存性インスリン分泌を刺激し、そして血中ブドウ糖ホメオスタシスを他の方法で促進するは、DPPIVによって、2位のアラニンで迅速に切断され、それらの生物学的活性の不活性化をもたらす。ペプチドYYは、満腹の調節に関連する腸ペプチドである70239255。PYYは、PYY136およびPYY336として、循環中に放出される10797803。PYY336は、PYY136から、N末端のTyr残基およびPro残基の切断によって、DPPIVにより生成される。DPPIV活性の薬理学的減衰と遺伝的減衰との両方が、インビボでの増強されたインクレチン作用、増大したインスリン、およびより低い血中グルコースに関連する。DPPIV活性の遺伝的減衰は、肥満症に対する抵抗を与え、そしてインスリン感受性を改善することが示されている。DPPIVのインヒビターは、治療剤として有用であることが示されており、例えば、ビルダグリプチンアセチルピロリジン2カルボニトリルまたはシタグリプチンアミノ135678テトラヒドロ124トリアゾロ43aピラジン7イル4ブタン1オンの、2型糖尿病を罹患するヒト患者への経口投与は、有意に低下したHbA1cレベルに関連する、絶食時のグルコースおよび食後のグルコースの偏りを低下させることが見出されている。2型糖尿病の処置へのDPPIVインヒビターの応用に関する概説については、以下の刊行物が参照されるHUDemuthらType2diabetestherapywithDPPIVInhibitorsBiochimBiophysActa17513344、およびKAugustynsらInhibitorsofprolinespecificdipeptidylpeptidasesDPPIVInhibitorsasanovelapproachforthetreatmentoftype2diabetesExpertOpinTherPatents1513871407。従って、適切な薬剤としては、本発明の化合物と一緒に、別々にかまたは一緒にのいずれかで投与されて使用され得る、DPPIVのインヒビターが挙げられる。DPPIVのインヒビターは、当該分野において周知であるか、または容易に同定され得、そしてそれらのインビトロでの生物学的活性は、利用可能な多数の方法例えば、O’BrienMDailyBSchurriaMAssayforDPPIVactivityusingahomogeneousluminescentmethodCellNotesIssue112005DPPIVGloTMProteaseAssayTechnicalBulletinTB339もまた参照のことを使用して決定され得る。DPPIVインヒビターの例は、VillhauerらJMedChem4627742789LAF237についてAhrenらJClinEndocrinolMetab8920782084VillhauerらJMedChem4523622365NVPDPP728についてAhrenらDiabetesCare25869875NVPDPP728についてPetersらBioorgMedChemLett1414911493CaldwellらBioorgMedChemLett1412651268EdmondsonらBioorgMedChemLett1451515155およびAbeらJNatProd679991004に記載されている。DPPIVインヒビターの具体的な例としては、例えば、米国特許第6303661号に記載されるような、ジペプチド誘導体またはジペプチド模倣物例えば、アラニンピロリジド、イソロイシンチアゾリジド、および偽基質pseudosubstrateNバリルプロリル、Oベンゾイルヒドロキシルアミンが挙げられるが、これらに限定されない。本発明のいくつかの実施形態は、米国特許第6869947号、同第6867205号、同第6861440号、同第6849622号、同第6812350号、同第6803357号、同第6800650号、同第6727261号、同第6716843号、同第6710040号、同第6706742号、同第6645995号、同第6617340号、同第6699871号、同第6573287号、同第6432969号、同第6395767号、同第6380398号、同第6303661号、同第6242422号、同第6166063号、同第6100234号、および同第6040145号に見出されるDPPIVインヒビターから選択される1種以上のDPPIVインヒビターの、全ての組み合わせを包含する。本発明のいくつかの実施形態は、米国特許第2005059724号、同第2005059716号、同第2005043292号、同第2005038020号、同第2005032804号、同第2005004205号、同第2004259903号、同第2004259902号、同第2004259883号、同第2004254226号、同第2004242898号、同第2004229926号、同第2004180925号、同第2004176406号、同第2004138214号、同第2004116328号、同第2004110817号、同第2004106656号、同第2004097510号、同第2004087587号、同第2004082570号、同第2004077645号、同第2004072892号、同第2004063935号、同第2004034014号、同第2003232788号、同第2003225102号、同第2003216450号、同第2003216382号、同第2003199528号、同第2003195188号、同第2003162820号、同第2003149071号、同第2003134802号、同第2003130281号、同第2003130199号、同第2003125304号、同第2003119750号、同第2003119738号、同第2003105077号、同第2003100563号、同第2003087950号、同第2003078247号、同第2002198205号、同第2002183367号、同第2002103384号、同第2002049164号、および同第2002006899号に見出されるDPPIVインヒビターから選択される1種以上のDPPIVインヒビターの、全ての組み合わせを包含する。本発明のいくつかの実施形態は、国際公開番号WO2005087235、WO2005082348、WO2005082849、WO2005079795、WO2005075426、WO2005072530、WO2005063750、WO2005058849、WO2005049022、WO2005047297、WO2005044195、WO2005042488、WO2005040095、WO2005037828、WO2005037779、WO2005034940、WO2005033099、WO2005032590、WO2005030751、WO2005030127、WO2005026148、WO2005025554、WO2005023762、WO2005020920、WO0519168、WO0512312、WO0512308、WO0512249、WO0511581、WO0509956、WO0503135、WO0500848、WO0500846、WO04112701、WO04111051、WO04111041、WO04110436、WO04110375、WO04108730、WO04104216、WO04104215、WO04103993、WO04103276、WO0499134、WO0496806、WO0492128、WO0487650、WO0487053、WO0485661、WO0485378、WO0476434、WO0476433、WO0471454、WO0469162、WO0467509、WO0464778、WO0458266、WO0452362、WO0452850、WO0450022、WO0450658、WO0448379、WO0446106、WO0443940、WO0441820、WO0441795、WO0437169、WO0437181、WO0433455、WO0432836、WO0420407、WO0418469、WO0418468、WO0418467、WO0414860、WO0409544、WO0407468、WO0407446、WO0404661、WO0400327、WO03106456、WO03104229、WO03101958、WO03101448、WO0399279、WO0395425、WO0384940、WO0382817、WO0380633、WO0374500、WO0372556、WO0372528、WO0368757、WO0368748、WO0357666、WO0357144、WO0355881、WO0345228、WO0340174、WO0338123、WO0337327、WO0335067、WO0335057、WO0324965、WO0324942、WO0322871、WO0315775、WO0304498、WO0304496、WO0302530、WO0302596、WO0302595、WO0302593、WO0302553、WO0302531、WO0300181、WO0300180、WO0300250、WO0283109、WO0283128、WO0276450、WO0268420、WO0262764、WO0255088、WO0251836、WO0238541、WO0234900、WO0230891、WO0230890、WO0214271、WO0202560、WO0197808、WO0196295、WO0181337、WO0181304、WO0168603、WO0155105、WO0152825、WO0134594、WO0071135、WO0069868、WO0056297、WO0056296、WO0034241、WO0023421、WO0010549、WO9967278、WO9962914、WO9961431、WO9956753、WO9925719、WO9916864、WO9850066、WO9850046、WO9819998、WO9818763、WO9740832、WO9529691、WO9515309、WO9310127、WO9308259、およびWO9116339に見出されるDPPIVインヒビターから選択される1種以上のDPPIVインヒビターの、全ての組み合わせを包含する。本発明のいくつかの実施形態は、特許出願公開番号EP1517907、EP1513808、EP1492777、EP1490335、EP1489088、EP1480961、EP1476435、EP1476429、EP1469873、EP1465891、EP1463727、EP1461337、EP1450794、EP1446116、EP1442049、EP1441719、EP1426366、EP1412357、EP1406873、EP1406872、EP1406622、EP1404675、EP1399420、EP1399471、EP1399470、EP1399469、EP1399433、EP1399154、EP1385508、EP1377288、EP1355886、EP1354882、EP1338592、EP1333025、EP1304327、EP1301187、EP1296974、EP1280797、EP1282600、EP1261586、EP1258476、EP1254113、EP1248604、EP1245568、EP1215207、EP1228061、EP1137635、EP1123272、EP1104293、EP1082314、EP1050540、EP1043328、EP0995440、EP0980249、EP0975359、EP0731789、EP0641347、EP0610317、EP0528858、CA2466870、CA2433090、CA2339537、CA2289125、CA2289124、CA2123128、DD296075、DE19834591、DE19828113、DE19823831、DE19616486、DE10333935、DE10327439、DE10256264、DE10251927、DE10238477、DE10238470、DE10238243、DE10143840、FR2824825、FR2822826、JP2005507261、JP2005505531、JP2005502624、JP2005500321、JP2005500308、JP2005023038、JP2004536115、JP2004535445、JP2004535433、JP2004534836、JP2004534815、JP2004532220、JP2004530729、JP2004525929、JP2004525179、JP2004522786、JP2004521149、JP2004503531、JP2004315496、JP2004244412、JP2004043429、JP2004035574、JP2004026820、JP2004026678、JP2004002368、JP2004002367、JP2003535898、JP2003535034、JP2003531204、JP2003531191、JP2003531118、JP2003524591、JP2003520849、JP2003327532、JP2003300977、JP2003238566、JP2002531547、JP2002527504、JP2002517401、JP2002516318、JP2002363157、JP2002356472、JP2002356471、JP2002265439、JP2001510442、JP2000511559、JP2000327689、JP2000191616、JP1998182613、JP1998081666、JP1997509921、JP1995501078、およびJP1993508624に見出されるDPPIVインヒビターから選択される1種以上のDPPIVインヒビターの、全ての組み合わせを包含する。いくつかの実施形態において、DPPIVインヒビターは、約10μM未満、約1μM未満、約100nM未満、約75nM未満、約50nM未満、約25nM未満、約20nM未満、約15nM未満、約10nM未満、約5nM未満、約4nM未満、約3nM未満、約2nM未満、または約1nM未満のIC50を有する。いくつかの実施形態において、DPPIVインヒビターは、約50nM未満、約25nM未満、約20nM未満、約15nM未満、約10nM未満、約5nM未満、約4nM未満、約3nM未満、約2nM未満、または約1nM未満のIC50を有する。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、選択的DPPIVインヒビターであり、ここでこの選択的DPPIVインヒビターは、ヒト血漿DPPIVに対して、PPCE、DPPII、DPP8およびDPP9のうちの1つよりも、少なくとも約10倍高い選択性を有する。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、選択的DPPIVインヒビターであり、ここでこの選択的DPPIVインヒビターは、ヒト血漿DPPIVに対して、PPCE、DPPII、DPP8およびDPP9のうちの1つよりも、少なくとも約100倍高い選択性を有する。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、選択的DPPIVインヒビターであり、ここでこの選択的DPPIVインヒビターは、ヒト血漿DPPIVに対して、PPCE、DPPII、DPP8およびDPP9のうちの1つよりも、少なくとも約10倍高い選択性を有する。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、選択的DPPIVインヒビターであり、ここでこの選択的DPPIVインヒビターは、ヒト血漿DPPIVに対して、PPCE、DPPII、DPP8およびDPP9のうちの1つよりも、少なくとも約1000倍高い選択性を有する。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、経口で活性である。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、ヒトDPPIVのインヒビターである。本発明のいくつかの実施形態は、以下の群の化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される1つ以上の化合物の全ての組み合わせを包含する3アミノ135678テトラヒドロ124トリアゾロ43aピラジン7イル4ブタン1オン12アセチルピロリジン2カルボニトリル22アミノ2アセチル2アザビシクロ310ヘキサン3カルボニトリル263アミノピペリジン1イル3メチル24ジオキソ1234テトラヒドロピリミジン1イルメチルベンゾニトリル83アミノピペリジン1イル73メチル1キサンチン1N3ピロリジニルグリシルピロリジン2イルボロン酸4フルオロ123シクロペンチルアミノアセチルピロリジン2カルボニトリル12アミノ910ジメトキシ2346711bヘキサヒドロ1Hピリド21aイソキノリン3イル4ピロリジン2オン2シアノ4フルオロ1エチルアミノアセチルピロリジン83メチル7137ジヒドロプリン26ジオン14アミノ1135トリアジン2イルピロリジン3イル55ジフルオロピペリジン2オン23メチル24ジオキソ34ジヒドロピリミジン1イルメチル4フルオロベンゾニトリル5222シアノピロリジン1イル2オキソエチルアミノプロピル51011ジヒドロ5Hジベンゾadシクロヘプテン28ジカルボン酸ビスジメチルアミド4ピペラジン1イルピロリジン2イルメタノン12アミノアセチル4フルオロピロリジン2カルボニトリル63アミノピペリジン1イル513ジメチル15ジヒドロピロロ32dピリミジン24ジオン23アミノ3メチルピペリジン1イル13ジメチル24ジオキソ1234テトラヒドロ5Hピロロ32dピリミジン5イルメチル4フルオロベンゾニトリル12エチルアミノアセチルピロリジン2カルボニトリル111ジメチル3プロピルアミノアセチルピロリジン2カルボニトリル4ピペラジン1イルピロリジン2イルメタノン12アミノ33ビスプロパノイル4フルオロピロリジン2カルボニトリル5エチニル1Nピペリジン4イルグリシルピロリジン2カルボニトリルおよび3356ジヒドロ124トリアゾロ43aピラジン7イルカルボニル6シクロヘキサ3エン1アミン。リン酸シタグリプチンアミノ135678テトラヒドロ124トリアゾロ43aピラジン7イル4ブタン1オンのリン酸二水素塩は、2型糖尿病の1日1回の経口処置のために、MerckCoにより販売されている。Januviaは、メキシコで最初に発売され、その後、合衆国において商業化された。2007年に、その製品が欧州医薬品庁により認可され、そして現在、英国、ドイツおよびスペインにおいて入手可能である。2009年に、Januviaは、日本において認可および発売された。さらに、Merckもまた、米国において、食事療法および運動の付属物として、ならびに糖尿病の処置において血糖上昇制御を改善するための他の治療と合わせて、Januviaの認可を申し込んだ。この化合物3アミノ135678テトラヒドロ124トリアゾロ43aピラジン7イル4ブタン1オンおよびその薬学的に受容可能な塩は、国際公開第2003004498号に開示されている。本発明のいくつかの実施形態は、WO2003004498に開示される化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される1種以上の化合物の全ての組み合わせを包含する。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、3アミノ135678テトラヒドロ124トリアゾロ43aピラジン7イル4ブタン1オン、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、アミノ135678テトラヒドロ124トリアゾロ43aピラジン7イル4ブタン1オンリン酸塩である。アミノ135678テトラヒドロ124トリアゾロ43aピラジン7イル4ブタン1オンリン酸塩一水和物の結晶形態は、国際公開第2005003135号に開示されている。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、結晶性アミノ135678テトラヒドロ124トリアゾロ43aピラジン7イル4ブタン1オンリン酸塩一水和物である。ビルダグリプチンアセチルピロリジン2カルボニトリルは、別のDPPIVインヒビターであり、そして最初にブラジルおよびメキシコにおいて、Novartisによって、2型糖尿病の経口での1日1回の処置のために商業化された。2008年に、市販承認申請marketingauthorizationapplicationが、欧州においてこの適応症について認可され、、そして2008年3月に英国において発売された。認可レターが、米国において提出された規制申請に対して受け取られた。ビルダグリプチンは、2010年に日本において認可された。化合物12アセチルピロリジン2カルボニトリルは、国際公開第2000034241号に開示されている。本発明のいくつかの実施形態は、WO2000034241に開示される化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される1種以上の化合物の全ての組み合わせを包含する。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、12アセチルピロリジン2カルボニトリル、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される。化合物12アセチルピロリジン2カルボニトリルの特定の塩は、国際公開第2007019255号に開示されている。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、12アセチルピロリジン2カルボニトリルHClである。サクサグリプチン22アミノ2アセチル2アザビシクロ310ヘキサン3カルボニトリルは、別のDPPIVインヒビターであり、これは、2009年に、AstraZenecaおよびBristolMyersSquibbによって、米国において、2型糖尿病の処置のために発売された。2009年に、この製品は、単独でかまたはメトホルミンと組み合わせて、2型糖尿病の処置のために、欧州で認可された。第3相臨床研究が、2型糖尿病の処置について、日本で進行中である。化合物22アミノ2アセチル2アザビシクロ310ヘキサン3カルボニトリルは、国際公開第2001068603号に開示されている。本発明のいくつかの実施形態は、WO2001068603に開示される化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される1種以上の化合物の全ての組み合わせを包含する。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、22アミノ2アセチル2アザビシクロ310ヘキサン3カルボニトリル、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される。Takedaは、DPPIVインヒビターであるアログリプチンアミノピペリジン1イル3メチル24ジオキソ1234テトラヒドロピリミジン1イルメチルベンゾニトリルの規制認可を、日本および合衆国において、2型糖尿病の1日1回の経口処置のために申請した。化合物263アミノピペリジン1イル3メチル24ジオキソ1234テトラヒドロピリミジン1イルメチルベンゾニトリル、およびその薬学的に受容可能な塩は、国際公開第2005095381号に開示されている。本発明のいくつかの実施形態は、WO2005095381に開示される化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される1種以上の化合物の全ての組み合わせを包含する。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、263アミノピペリジン1イル3メチル24ジオキソ1234テトラヒドロピリミジン1イルメチルベンゾニトリル、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される。263アミノピペリジン1イル3メチル24ジオキソ1234テトラヒドロピリミジン1イルメチルベンゾニトリルの結晶形態は、国際公開第2007035372号に開示されている。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、263アミノピペリジン1イル3メチル24ジオキソ1234テトラヒドロピリミジン1イルメチルベンゾニトリル安息香酸塩である。リナグリプチンアミノピペリジン1イル73メチル1キサンチンは、BoehringerIngelheimにおいて、2型糖尿病の処置のためのメトホルミンへの付加治療としての可能性を評価するための第3相臨床開発中の、DPPIVインヒビターである。化合物83アミノピペリジン1イル73メチル1キサンチンは、国際公開第2004018468号に開示されている。本発明のいくつかの実施形態は、WO2004018468に開示される化合物から選択される1種以上の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物の全ての組み合わせを包含する。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、83アミノピペリジン1イル73メチル1キサンチン、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される。化合物83アミノピペリジン1イル73メチル1キサンチンの特定の多型は、国際公開第2007128721号に開示されている。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、83アミノピペリジン1イル73メチル1キサンチンの結晶形態である。ヅトグリプチンDutogliptinピロリジニルグリシルピロリジン2イルボロン酸は、PhenomixandForestによる、2型糖尿病の経口での1日1回の処置についての第3相臨床治験中のDPPIVインヒビターである。化合物1N3ピロリジニルグリシルピロリジン2イルボロン酸、およびその薬学的に受容可能な塩は、国際公開第2005047297号に開示されている。本発明のいくつかの実施形態は、WO2005047297に開示される化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される1種以上の化合物の全ての組み合わせを包含する。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、1N3ピロリジニルグリシルピロリジン2イルボロン酸、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される。1N3ピロリジニルグリシルピロリジン2イルボロン酸酒石酸塩の結晶形態は、国際公開第2008027273号に開示されている。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、1N3ピロリジニルグリシルピロリジン2イルボロン酸酒石酸塩である。メログリプチンMelogliptinフルオロ123シクロペンチルアミノアセチルピロリジン2カルボニトリルは、現在GlenmarkPharmaceuticalsおよびMerckKGaAによって、2型糖尿病の処置について第2相臨床治験を受けている、DPPIVインヒビターである。化合物4フルオロ123シクロペンチルアミノアセチルピロリジン2カルボニトリルは、国際公開第2006040625号に開示されている。本発明のいくつかの実施形態は、WO2006040625に開示される化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される1種以上の化合物の全ての組み合わせを包含する。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、4フルオロ123シクロペンチルアミノアセチルピロリジン2カルボニトリル、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される。カルメグリプチンCarmegliptin2アミノ910ジメトキシ2346711bヘキサヒドロ1Hピリド21aイソキノリン3イル4ピロリジン2オンは、DPPIVインヒビターである。化合物12アミノ910ジメトキシ2346711bヘキサヒドロ1Hピリド21aイソキノリン3イル4ピロリジン2オンは、国際公開第2005000848号に開示されている。本発明のいくつかの実施形態は、WO2005000848に開示される化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される1種以上の化合物の全ての組み合わせを包含する。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、12アミノ910ジメトキシ2346711bヘキサヒドロ1Hピリド21aイソキノリン3イル4ピロリジン2オン、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される。Taishoは、2シアノ4フルオロ1エチルアミノアセチルピロリジンDPPIVインヒビターを、米国特許出願公開第20070112059において開示した。本発明のいくつかの実施形態は、US20070112059に開示される化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される1種以上の化合物の全ての組み合わせを包含する。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、2シアノ4フルオロ1エチルアミノアセチルピロリジン、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される。SanofiAventisは、一連の置換された二環式8ピロリジンオキサンチン8pyrrolidineoxanthine誘導体を、DPPIVインヒビターとして、米国特許出願公開第20070167468号において開示した。本発明のいくつかの実施形態は、米国特許出願公開第20070167468号に開示される化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される1種以上の化合物の全ての組み合わせを包含する。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、83メチル7137ジヒドロプリン26ジオン、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される。Pfizerは、一連の3アミノピロリジン4ラクタム誘導体を、DPPIVインヒビターとして、国際公開第2007148185号において開示した。本発明のいくつかの実施形態は、WO2007148185に開示される化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される1種以上の化合物の全ての組み合わせを包含する。1つのこのような化合物は、14アミノ1135トリアジン2イルピロリジン3イル55ジフルオロピペリジン2オンである。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、14アミノ1135トリアジン2イルピロリジン3イル55ジフルオロピペリジン2オン、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される。Syrrxは、一連の置換されたピリミジン24ジオン誘導体を、DPPIVインヒビターとして、国際公開第2005095381号において開示した。本発明のいくつかの実施形態は、WO2005095381に開示される化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される1種以上の化合物の全ての組み合わせを包含する。1つのこのような化合物は、23メチル24ジオキソ34ジヒドロピリミジン1イルメチル4フルオロベンゾニトリルである。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、23メチル24ジオキソ34ジヒドロピリミジン1イルメチル4フルオロベンゾニトリル、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される。23メチル24ジオキソ34ジヒドロピリミジン1イルメチル4フルオロベンゾニトリルコハク酸塩の種々の結晶形態は、国際公開第2008067465号に開示されている。本発明の1つの実施形態は、国際公開第2008067465号に開示されるような、23メチル24ジオキソ34ジヒドロピリミジン1イルメチル4フルオロベンゾニトリルコハク酸塩のいずれか1つ以上の結晶形態に関する。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、結晶性23メチル24ジオキソ34ジヒドロピリミジン1イルメチル4フルオロベンゾニトリルコハク酸塩である。Alantosは、一連の置換された2シアノピロリジン誘導体を、DPPIVインヒビターとして、国際公開第2006116157号において開示した。本発明のいくつかの実施形態は、WO2006116157に開示される化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される1種以上の化合物の全ての組み合わせを包含する。1つのこのような化合物は、5222シアノピロリジン1イル2オキソエチルアミノプロピル51011ジヒドロ5Hジベンゾadシクロヘプテン28ジカルボン酸ビスジメチルアミドである。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、5222シアノピロリジン1イル2オキソエチルアミノプロピル51011ジヒドロ5Hジベンゾadシクロヘプテン28ジカルボン酸ビスジメチルアミド、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される。Mitsubishiは、一連の24ジ置換ピロリジン誘導体を、DPPIVインヒビターとして、国際公開第20020014271号に開示した。本発明のいくつかの実施形態は、WO20020014271に開示される化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される1種以上の化合物の全ての組み合わせを包含する。1つのこのような化合物は、4ピペラジン1イルピロリジン2イルメタノンである。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、4ピペラジン1イルピロリジン2イルメタノン、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される。4ピペラジン1イルピロリジン2イルメタノン塩の種々の結晶形態は、国際公開第2006088129号および米国特許出願公開第20090216016号に開示されている。本発明の1つの実施形態は、国際公開第2006088129号および米国特許出願公開第20090216016号に記載されるような、4ピペラジン1イルピロリジン2イルメタノン塩のいずれか1つ以上の結晶形態に関する。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、結晶性4ピペラジン1イルピロリジン2イルメタノン25臭化水素酸塩またはその一水和物もしくは二水和物である。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、結晶性4ピペラジン1イルピロリジン2イルメタノン二臭化水素酸塩である。Kyorinは、一連のピロリジンカルボニトリル誘導体を、DPPIVインヒビターとして、国際公開第2008114857号および米国特許出願公開第20080146818号に開示した。本発明のいくつかの実施形態は、WO2008114857および米国特許出願公開第20080146818号に開示される化合物から選択される1種以上の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物の全ての組み合わせを包含する。1つのこのような化合物は、12アミノアセチル4フルオロピロリジン2カルボニトリルである。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、12アミノアセチル4フルオロピロリジン2カルボニトリル、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される。DainipponSumitomoは、一連の二環式ピロール誘導体を、DPPIVインヒビターとして、国際公開第2006068163号および米国特許出願公開第20090192129号に開示した。本発明のいくつかの実施形態は、WO2006068163および米国特許出願公開第20090192129号に開示される化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される1種以上の化合物の全ての組み合わせを包含する。1つのこのような化合物は、3アミノピペリジン1イル513ジメチル15ジヒドロピロロ32dピリミジン24ジオンである。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、3アミノピペリジン1イル513ジメチル15ジヒドロピロロ32dピリミジン24ジオン、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される。DainipponSumitomoは、23アミノ3メチルピペリジン1イル13ジメチル24ジオキソ1234テトラヒドロ5Hピロロ32dピリミジン5イルメチル4フルオロベンゾニトリルを、DPPIVインヒビターとして、国際公開第2009084497号に開示した。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、23アミノ3メチルピペリジン1イル13ジメチル24ジオキソ1234テトラヒドロ5Hピロロ32dピリミジン5イルメチル4フルオロベンゾニトリル、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される。HoffmannLaRocheは、一連のN置換ピロリジン誘導体を、DPPIVインヒビターとして、国際公開第03037327号に開示した。本発明のいくつかの実施形態は、WO03037327に開示される化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される1種以上の化合物の全ての組み合わせを包含する。1つのこのような化合物は、12エチルアミノアセチルピロリジン2カルボニトリルである。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、12エチルアミノアセチルピロリジン2カルボニトリル、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される。12エチルアミノアセチルピロリジン2カルボニトリルメタンスルホン酸塩の種々の結晶形態は、国際公開第2006100181号に開示されている。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、12エチルアミノアセチルピロリジン2カルボニトリルメタンスルホン酸塩である。HoffmannLaRocheによって国際公開第03037327号に開示される他の化合物としては、111ジメチル3プロピルアミノアセチルピロリジン2カルボニトリル、およびその薬学的に受容可能な塩例えば、メタンスルホン酸塩が挙げられる。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、111ジメチル3プロピルアミノアセチルピロリジン2カルボニトリル、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、111ジメチル3プロピルアミノアセチルピロリジン2カルボニトリルメタンスルホン酸である。111ジメチル3プロピルアミノアセチルピロリジン2カルボニトリルフマル酸塩の種々の結晶形態は、国際公開第2007071576号に開示されている。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、111ジメチル3プロピルアミノアセチルピロリジン2カルボニトリルフマル酸塩である。Pfizerは、一連のプロリン誘導体を、DPPIVインヒビターとして、国際公開第2005116014号に開示した。本発明のいくつかの実施形態は、WO2005116014に開示される化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される1種以上の化合物の全ての組み合わせを包含する。1つのこのような化合物は、4ピペラジン1イルピロリジン2イルメタノンである。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、4ピペラジン1イルピロリジン2イルメタノン、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される。GlaxoSmithKlineは、一連のフルオロピロリジン誘導体を、DPPIVインヒビターとして、国際公開第03002531号に開示した。本発明のいくつかの実施形態は、WO03037327に開示されるDPPIVインヒビター、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される1つ以上の化合物の全ての組み合わせを包含する。1つのこのような化合物は、12アミノ33ビスプロパノイル4フルオロピロリジン2カルボニトリルである。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、12アミノ33ビスプロパノイル4フルオロピロリジン2カルボニトリル、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される。12アミノ33ビスプロパノイル4フルオロピロリジン2カルボニトリルおよび塩の種々の結晶形態は、国際公開第2005009956号に開示されている。開示される1つの塩は、12アミノ33ビスプロパノイル4フルオロピロリジン2カルボニトリルpトルエンスルホン酸塩4フルオロ14フルオロβLフェニルアラニル2ピロリジンカルボニトリルpトルエンスルホン酸塩、またはデナグリプチントシレートとも称されるである。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、12アミノ33ビスプロパノイル4フルオロピロリジン2カルボニトリルpトルエンスルホン酸塩である。Abbottは、一連の置換されたピロリジニル誘導体を、DPPIVインヒビターとして、国際公開第2004026822号に開示した。本発明のいくつかの実施形態は、WO2004026822に開示されるDPPIVインヒビター、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される1つ以上の化合物の全ての組み合わせを包含する。1つのこのような化合物は、5エチニル1Nピペリジン4イルグリシルピロリジン2カルボニトリルである。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、5エチニル1Nピペリジン4イルグリシルピロリジン2カルボニトリル、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される。Abbottはさらに、一連の置換されたシクロヘキサニルシクロヘキセニル誘導体を、DPPIVインヒビターとして、国際公開第2007027651号に開示した。本発明のいくつかの実施形態は、WO2007027651に開示されるDPPIVインヒビター、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される1つ以上の化合物の全ての組み合わせを包含する。1つのこのような化合物は、3356ジヒドロ124トリアゾロ43aピラジン7イルカルボニル6シクロヘキサ3エン1アミンである。いくつかの実施形態において、このDPPIVインヒビターは、3356ジヒドロ124トリアゾロ43aピラジン7イルカルボニル6シクロヘキサ3エン1アミン、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される。ビグアナイドビグアナイドは、嫌空性解糖を刺激し、末梢組織におけるインスリンに対する感受性を増大させ、腸管からのグルコース吸収を阻害し、肝性糖新生を抑制し、そして脂肪酸酸化を阻害する、薬物のクラスである。ビグアナイドの例としては、フェンホルミンビグアナイド、メトホルミン、ブホルミン、プログアニル5イソプロピルビグアナイド、および当該分野において公知であるビグアナイドが挙げられる。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、以下のビグアナイドビグアナイド、ジメチルビグアナイド、ブチルビグアナイド、15イソプロピルビグアナイド、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるビグアナイドである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、ビグアナイドならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるビグアナイドである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、ジメチルビグアナイドならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるビグアナイドでありその化学構造は、以下のとおりであるいくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、ブチルビグアナイドならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるビグアナイドでありその化学構造は、以下のとおりであるいくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、15イソプロピルビグアナイドならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるビグアナイドでありその化学構造は、以下のとおりであるいくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、以下のビグアナイドメトホルミン、フェンホルミン、ブホルミン、およびプログアニルから選択されるビグアナイドである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、メトホルミンである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、フェンホルミンである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、ブホルミンである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、プログアニルである。αグルコシダーゼインヒビターαグルコシダーゼインヒビターは、消化酵素例えば、αアミラーゼ、マルターゼ、αデキストリナーゼ、スクラーゼなどを膵臓およびまたは小腸において競合的に阻害する、薬物のクラスに属する。αグルコシダーゼインヒビターによる可逆的阻害は、デンプンおよび糖の消化を遅くすることによって、血中グルコースレベルを遅延させるか、減少させるか、または他の方法で低下させる。αグルコシダーゼインヒビターのいくつかの代表的な例としては、アカルボース4534ジヒドロキシ6メチル5456トリヒドロキシ3シクロヘキサ2エニルアミノテトラヒドロ2Hピラン2イルオキシ34ジヒドロキシ6テトラヒドロ2Hピラン2イルオキシ2356テトラヒドロキシヘキサナール、ミグリトール12ピペリジン345トリオール、ボグリボース51シクロヘキサン1234テトラオール、および当該分野において公知であるαグルコシダーゼインヒビターが挙げられる。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、以下のαグルコシダーゼインヒビターから選択されるαグルコシダーゼインヒビターである4534ジヒドロキシ6メチル5456トリヒドロキシ3シクロヘキサ2エニルアミノテトラヒドロ2Hピラン2イルオキシ34ジヒドロキシ6テトラヒドロ2Hピラン2イルオキシ2356テトラヒドロキシヘキサナール12ピペリジン345トリオール51シクロヘキサン1234テトラオールならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、4534ジヒドロキシ6メチル5456トリヒドロキシ3シクロヘキサ2エニルアミノテトラヒドロ2Hピラン2イルオキシ34ジヒドロキシ6テトラヒドロ2Hピラン2イルオキシ2356テトラヒドロキシヘキサナールならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるαグルコシダーゼインヒビターである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、12ピペリジン345トリオールならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるαグルコシダーゼインヒビターである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、51シクロヘキサン1234テトラオールならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるαグルコシダーゼインヒビターである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、アカルボース、ミグリトール、およびボグリボースから選択されるαグルコシダーゼインヒビターである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、アカルボースである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、ミグリトールである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、ボグリボースである。インスリンおよびインスリンアナログ用語インスリンアナログとは、天然に存在するヒトホルモンおよびインスリンレセプターリガンドをいう。インスリンレセプターリガンドは、天然のヒトホルモンと構造的に異なるが、血糖制御の観点で、ヒトインスリンと実質的に同じ活性を有する。インスリンアナログの例としては、NPHインスリン、インスリンリスプロ、インスリンアスパルト、インスリングルリジンInsulinglulisine、および当該分野において公知であるインスリンアナログが挙げられる。NPHインスリンは、EliLillyandCompanyにより、ヒューマリンNの名称で販売されており、そして糖尿病を罹患するヒトの血糖レベルの制御を補助する点で、中間で作用するintermediateactingインスリンアナログであるとみなされている。インスリンリスプロは、EliLillyandCompanyにより、ヒューマログの名称で販売されており、そして即座に作用するrapidactingインスリンアナログであるとみなされている。インスリンアスパルトは、NovoNordiskにより販売されており、そしてノボラピッドとして販売されている。インスリンアスパルトは、速く作用するfastactingインスリンアナログであるとみなされている。インスリングルリジンは、SanofiAventisにより開発され、そしてアピドラApidraの商品名で販売されている。インスリングルリジンは、即座に作用するインスリンアナログであるが、ヒトインスリンと比較して作用の持続時間が短いとみなされている。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、NPHインスリンならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される、インスリンアナログである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、インスリンリスプロならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるインスリンアナログである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、インスリンアスパルトならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるインスリンアナログである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、インスリングルリジンならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるインスリンアナログである。スルホニル尿素スルホニル尿素は、細胞膜中のレセプターを介してインスリン分泌のシグナルを伝達することによって、膵臓β細胞からのインスリンの分泌を促進する薬物である。スルホニル尿素の例としては、トルブタミド4メチルベンゼンスルホンアミドアセトヘキサミドベンゼンスルホンアミドトラザミド4メチルベンゼンスルホンアミドクロルプロパミドベンゼンスルホンアミドグリピジドスルファモイルフェネチル5メチルピラジン2カルボキサミドグリベンクラミドグリブリドとしても公知スルファモイルフェネチル2メトキシベンズアミドグリメピリド4メチルシクロヘキシルカルバモイルスルファモイルフェネチル2オキソ25ジヒドロ1Hピロール1カルボキサミドグリクラジドイルカルバモイル4メチルベンゼンスルホンアミドおよび当該分野において公知であるスルホニル尿素が挙げられる。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、スルホニル尿素Nスルファモイルフェネチル5メチルピラジン2カルボキサミド5クロロNスルファモイルフェネチル2メトキシベンズアミド3エチル4メチルN4メチルシクロヘキシルカルバモイルスルファモイルフェネチル2オキソ25ジヒドロ1Hピロール1カルボキサミドならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるスルホニル尿素である。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、N4メチルベンゼンスルホンアミドならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるスルホニル尿素である。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、4アセチルNベンゼンスルホンアミドならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるスルホニル尿素である。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、N4メチルベンゼンスルホンアミドならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるスルホニル尿素である。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、4クロロNベンゼンスルホンアミドならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるスルホニル尿素である。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、Nスルファモイルフェネチル5メチルピラジン2カルボキサミドならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるスルホニル尿素である。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、5クロロNスルファモイルフェネチル2メトキシベンズアミドならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるスルホニル尿素である。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、3エチル4メチルN4メチルシクロヘキシルカルバモイルスルファモイルフェネチル2オキソ25ジヒドロ1Hピロール1カルボキサミドならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるスルホニル尿素である。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、Nイルカルバモイル4メチルベンゼンスルホンアミドならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるスルホニル尿素である。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、以下のスルホニル尿素ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物グリピジド、グリメピリド、およびグリベンクラミドから選択されるスルホニル尿素である。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、トルブタミドである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、アセトヘキサミドである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、トラザミドいくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、クロルプロパミドいくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、グリピジドである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、グリブリドである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、グリメピリドである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、グリクラジドである。SGLT2インヒビターナトリウムグルコーストランスポーター2インヒビターは、タンパク質SGLT2および腎臓でのグルコースの再吸収を阻害する薬物のクラスに属する。SGLT2インヒビターによる阻害は、再吸収され、従って尿中に排出されるグルコースを、遅延させるか、量を減少させるか、または他の方法で低下させる。SGLT2インヒビターのいくつかの代表的な例としては、ダパグリフロジン2フェニル6テトラヒドロ2Hピラン345トリオール、BristolMyersSquibbおよびAstraZeneca、レモグリフロジン345トリヒドロキシ61イソプロピル5メチル1Hピラゾール3イルオキシテトラヒドロ2Hピラン2イルメチル、GlaxoSmithKline、ASP1941、カナグリフロジン2チオフェン2イルメチル4メチルフェニル6テトラヒドロ2Hピラン345トリオール、JohnsonJohnsonMitsubishiTanabe、ISIS388626、セルグリフロジン345トリヒドロキシ6フェノキシテトラヒドロ2Hピラン2イルメチル、GlaxoSmithKline、AVE226826チオフェン3イルオキシテトラヒドロ2Hピラン345トリオール、SanofiAventis、BI10773、CSG453、LX4211、ならびに当該分野において公知であるSGLT2インヒビターが挙げられる。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、以下のSGLT2インヒビター2フェニル6テトラヒドロ2Hピラン345トリオール炭酸エチル345トリヒドロキシ61イソプロピル5メチル1Hピラゾール3イルオキシテトラヒドロ2Hピラン2イルメチル炭酸エチル345トリヒドロキシ6フェノキシテトラヒドロ2Hピラン2イルメチル26チオフェン3イルオキシテトラヒドロ2Hピラン345トリオール2チオフェン2イルメチル4メチルフェニル6テトラヒドロ2Hピラン345トリオールならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるSGLT2インヒビターである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、2フェニル6テトラヒドロ2Hピラン345トリオールならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるスルホニル尿素である。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、炭酸エチル345トリヒドロキシ61イソプロピル5メチル1Hピラゾール3イルオキシテトラヒドロ2Hピラン2イルメチルならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるスルホニル尿素である。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、炭酸エチル345トリヒドロキシ6フェノキシテトラヒドロ2Hピラン2イルメチルならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるスルホニル尿素である。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、ダパグリフロジン、レミグリフロジン、およびセルグリフロジンから選択される、SGLT2インヒビターである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、ダパグリフロジンである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、レミグリフロジンである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、セルグリフロジンである。AstellasおよびKotobukiは、一連のSGLT2インヒビターを、国際公開第2004080990号において開示した。本発明のいくつかの実施形態は、WO2004080990に開示される化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される1種以上の化合物の全ての組み合わせを包含する。Aventisは、一連のSGLT2インヒビターを国際公開第2004007517号において開示した。本発明のいくつかの実施形態は、WO2004007517に開示される化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される1種以上の化合物の全ての組み合わせを包含する。1つのこのような化合物は、26チオフェン3イルオキシテトラヒドロ2Hピラン345トリオールである。いくつかの実施形態において、このSGLT2インヒビターは、26チオフェン3イルオキシテトラヒドロ2Hピラン345トリオール、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される。Tanabeは、一連のSGLT2インヒビターを国際公開第2005012326号において開示した。本発明のいくつかの実施形態は、WO2005012326に開示される化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される1種以上の化合物の全ての組み合わせを包含する。1つのこのような化合物は、2チオフェン2イルメチル4メチルフェニル6テトラヒドロ2Hピラン345トリオールである。いくつかの実施形態において、このSGLT2インヒビターは、2チオフェン2イルメチル4メチルフェニル6テトラヒドロ2Hピラン345トリオール、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される。BoehringerIngelheimは、一連のSGLT2インヒビターを国際公開第2005092877号において開示した。本発明のいくつかの実施形態は、WO2005092877に開示される化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される1種以上の化合物の全ての組み合わせを包含する。Chugaiは、一連のSGLT2インヒビターを国際公開第2006080421号において開示した。本発明のいくつかの実施形態は、WO2006080421に開示される化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される1種以上の化合物の全ての組み合わせを包含する。Lexiconは、一連のSGLT2インヒビターを国際公開第2008109591号において開示した。本発明のいくつかの実施形態は、WO2008109591に開示される化合物ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択される1種以上の化合物の全ての組み合わせを包含する。メグリチニドメグリチニドは、スルホニル尿素と類似の様式であるが、異なる結合部位において、膵臓β細胞に結合することによって、インスリンの分泌を促進する。メグリチニドの例としては、NovoNordiskのレパグリニド2エトキシ4フェニルブチルアミノ2オキソエチル安息香酸、ナテグリニド24イソプロピルシクロヘキサンカルボキサミド3フェニルプロパン酸、およびミチグリニド2ベンジル41Hイソインドール2イル4オキソブタン酸などが挙げられる。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、以下のメグリチニド2エトキシ4フェニルブチルアミノ2オキソエチル安息香酸24イソプロピルシクロヘキサンカルボキサミド3フェニルプロパン酸2ベンジル41Hイソインドール2イル4オキソブタン酸ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるメグリチニドである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、2エトキシ4フェニルブチルアミノ2オキソエチル安息香酸ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物である。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、24イソプロピルシクロヘキサンカルボキサミド3フェニルプロパン酸ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるスルホニル尿素である。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、2ベンジル41Hイソインドール2イル4オキソブタン酸ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるスルホニル尿素である。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、以下のメグリチニドレパグリニド、ナテグリニド、ミチグリニド、ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるメグリチニドである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、レパグリニドならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるメグリチニドである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、ナテグリニドならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるメグリチニドである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、ミチグリニドならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるメグリチニドである。チアゾリジンジオンチアゾリジンジオンは、TZDとしてより一般的に公知である薬物のクラスに属する。これらの薬物は、核レセプターであるペルオキシソーム増殖因子活性化レセプターγに結合することにより作用して、インスリン抵抗性の低下をもたらす多数の特定の遺伝子の転写を活性化する。チアゾリジンジオンの例としては、ロシグリタゾンアミノエトキシベンジルチアゾリジン24ジオン、ピオグリタゾンエトキシベンジルチアゾリジン24ジオン、トログリタゾンメトキシベンジルチアゾリジン24ジオン、リボグリタゾンメトキシベンジルチアゾリジン24ジオン、シグリタゾンメトキシベンジルチアゾリジン24ジオン、および当該分野において公知であるチアゾリジンジオンが挙げられる。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、5アミノエトキシベンジルチアゾリジン24ジオン5エトキシベンジルチアゾリジン24ジオン5メトキシベンジルチアゾリジン24ジオン5メトキシベンジルチアゾリジン24ジオンならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるメグリチニドである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、5アミノエトキシベンジルチアゾリジン24ジオンならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物である。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、5エトキシベンジルチアゾリジン24ジオンならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物である。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、5メトキシベンジルチアゾリジン24ジオンならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物である。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、5メトキシベンジルチアゾリジン24ジオンならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物である。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、5メトキシベンジルチアゾリジン24ジオンならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物である。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、ロシグリタゾンならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるチアゾリジンジオンである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、ピオグリタゾンならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるチアゾリジンジオンである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、トログリタゾンならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるチアゾリジンジオンである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、リボグリタゾンならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるチアゾリジンジオンである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、シグリタゾンならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物から選択されるチアゾリジンジオンである。抗糖尿病ペプチドアナログ抗糖尿病ペプチドアナログは、インクレチン模倣物例えば、GLP1およびGIPとして作用することによって、インスリンの分泌を促進するペプチドである。抗糖尿病ペプチドアナログの例としては、エキセナチド、リラグルチド、タスポグルチド、および当該分野において公知である抗糖尿病ペプチドアナログが挙げられる。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、エキセナチドリラグルチドおよびタスポグルチドから選択される抗糖尿病ペプチドアナログである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、エキセナチドである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、リラグルチドである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、タスポグルチドである。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、LヒスチジルグリシルLαグルタミルグリシルLトレオニルLフェニルアラニルLトレオニルLセリルLαアスパルチルLロイシルLセリルLリジルLグルタミニルLメチオニルLαグルタミルLαグルタミルLαグルタミルLアラニルLバリルLアルギニルLロイシルLフェニルアラニルLイソロイシルLαグルタミルLトリプトフィルLロイシルLリジルLアスパラギニルグリシルグリシルLプロリルLセリルLセリルグリシルLアラニルLプロリルLプロリルLプロリルLセリンアミドならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物である。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、LヒスチジルLアラニルLαグルタミルグリシルLトレオニルLフェニルアラニルLトレオニルLセリルLαアスパルチルLバリルLセリルLセリルLチロシルLロイシルLαグルタミルグリシルLグルタミニルLアラニルLアラニルN6NLαグルタミルLリジルLαグルタミルLフェニルアラニルLイソロイシルLアラニルLトリプトフィルLロイシルLバリルLアルギニルグリシルLアルギニルグリシンならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物である。いくつかの実施形態において、この薬剤またはこの第二の薬剤は、H2NHis2メチルAlaGluGlyThrPheThrSerAspValSerSerTyrLeuGluGlyGlnAlaAlaLysGluPheIleAlaTrpLeuValLys2メチルAlaArgCONH2ならびにその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、および水和物である。他の有用性本発明の別の目的は、組織サンプルヒトが挙げられる中のGPR119レセプターを位置を確認して定量するため、および放射性同位元素標識された化合物の阻害結合によりGPR119レセプターリガンドを同定するために、放射線画像化においてのみでなく、インビトロとインビボとの両方におけるアッセイにおいてもまた有用な、放射性同位元素標識された本発明の化合物に関する。本発明のさらなる目的は、このような放射性同位元素標識された化合物を含む、新規GPR119レセプターアッセイを開発することである。本開示は、本発明の化合物、中間体、塩および結晶形態に存在する原子の、全ての同位体を含む。同位体としては、同じ原子番号を有するが異なる質量数を有する、原子が挙げられる。本発明の1つの局面は、本発明の化合物、その中間体、塩、および結晶形態における1つ以上の原子の、同じ原子番号を有するが異なる質量数を有する原子で置き換えられたものの全ての組み合わせを含む。1つのこのような例は、1つの本発明の化合物、その中間体、塩、および結晶形態において見出される、天然で最も豊富な同位体例えば、1Hまたは12Cである原子の、天然で最も豊富ではない同位体例えば、2Hもしくは3H、または11C、13C、もしくは14Cである異なる原子での置き換えである。このような置き換えが起こっている化合物は一般に、放射性同位元素標識された化合物であるといわれる。本発明の化合物、その中間体、塩、および結晶形態の放射性同位元素標識は、当業者により公知である種々の異なる合成方法のうちのいずれか1つを使用して達成され得、そして当業者は、このような放射性同位元素標識を行うために必要とされる合成方法および利用可能な試薬を理解すると、容易に考えられる。一般例として、限定ではなく、水素の同位体としては、2Hおよび3Hが挙げられる。炭素の同位体としては、11C、13C、および14Cが挙げられる。窒素の同位体としては、13Nおよび15Nが挙げられる。酸素の同位体としては、15O、17O、および18Cが挙げられる。フッ素の同位体としては、18Fが挙げられる。硫黄の同位体としては、35Sが挙げられる。塩素の同位体としては、36Clが挙げられる。臭素の同位体としては、75Br、76Br、77Br、および82Brが挙げられる。ヨウ素の同位体としては、123I、124I、125I、および131Iが挙げられる。本発明の別の局面は、本発明の化合物、その中間体、塩、および結晶形態のうちの1種以上を含有する、組成物例えば、合成中に調製されるもの、予備処方物など、および薬学的組成物例えば、本明細書中に記載される疾患のうちの1つ以上の処置のために、哺乳動物における使用を意図されて調製されるものであって、ここでこの組成物中の同位体の天然に存在する分布が変動しているものを包含する。本発明の別の局面は、本明細書中に記載されるような化合物を含有する組成物および薬学的組成物であって、この化合物が、1つ以上の位置で、天然で最も豊富な同位体以外の同位体で富化されているものを包含する。方法が、このような同位体の変動または富化を測定するために容易に利用可能であり例えば、質量分析、そして放射性同位体である同位体については、さらなる方法が利用可能である例えば、HPLCまたはGCに関連して使用される放射線検出器。放射性同位元素標識された特定の本発明の化合物は、化合物および/または基質の組織分布アッセイにおいて、有用である。いくつかの実施形態において、放射性核種である3H同位体および/または14C同位体は、これらの研究において有用である。さらに、より重い同位体例えば、ジュウテリウムでの置換は、より大きい代謝安定性から得られる特定の治療的利点を与え得、従って、いくつかの状況において好ましくあり得る。放射性同位元素標識された本発明の化合物は一般に、図面および実施例後出に開示される手順と類似の手順に従って、放射性同位元素標識された試薬を放射性同位元素標識されていない試薬の代わりに用いることによって、調製され得る。有用である他の合成方法が、以下で議論される。さらに、本発明の化合物中で提示される原子の全てが、このような原子の最も一般的に存在する同位体、または放射性がより低い同位体もしくは非放射性同位体のいずれかであり得ることが、理解されるべきである。放射性同位体を有機化合物に組み込むための合成方法が、本発明の化合物に適用可能であり、そして当該分野において周知である。活性レベルのトリチウムを標的分子に組み込むこれらの合成方法は、例えば、以下のものであるAトリチウムガスを用いる触媒的還元この手順は通常、高特異性活性の生成物を与え、そしてハロゲン化前駆体または不飽和前駆体を必要とする。Bホウ素化水素ナトリウム3Hを用いる還元この手順は、さほど高価ではなく、そして還元可能な官能基例えば、アルデヒド、ケトン、ラクトン、およびエステルなどを含む前駆体を必要とする。Cハロゲン化アルミニウムリチウム3Hを用いる還元この手順は、ほぼ理論的な比活性で生成物を与える。この手順もまた、還元可能な官能基例えば、アルデヒド、ケトン、ラクトン、およびエステルなどを含む前駆体を必要とする。Dトリチウムガス曝露標識この手順は、交換可能なプロトンを含む前駆体を、適切な触媒の存在下でトリチウムガスに曝露することを包含する。Eヨウ化メチル3Hを使用するNメチル化この手順は通常、適切な前駆体を高比活性ヨウ化メチルで処理することによって、Oメチル生成物またはNメチル生成物を調製するために使用される。この方法は一般に、より高い比活性例えば、約70Cimmol~90Cimmolを可能にする。活性レベルの125Iを標的分子に組み込む合成方法としては、以下のものが挙げられるASandmeyerなどの反応この手順は、アリールアミンまたはヘテロアリールアミンをジアゾニウム塩例えば、ジアゾニウムテトラフルオロボレート塩に転換し、その後、Na125Iを使用して、125I標識された化合物に転換する。代表的な手順は、ZhuGDおよび共同研究者らによって、JOrgChem200267943948において報告された。Bフェノールのオルト125ヨウ素化この手順は、CollierTLおよび共同研究者らによりJLabelledCompdRadiopharm199942S264S266において報告されたように、フェノールのオルト位での125Iの組み込みを可能にする。C臭化アリールおよび臭化ヘテロアリールの125Iでの交換この方法は一般に、2工程プロセスである。第一の工程は、例えば、Pdにより触媒される反応すなわち、Pd4を使用するか、あるいはトリアルキルスズハロゲン化物またはヘキサアルキルジスズ例えば、3SnSn3の存在下でアリールリチウムまたはヘテロアリールリチウムを介する、臭化アリールまたは臭化ヘテロアリールの、対応するトリアルキルスズ中間体への転換である。代表的な手順は、LeBasMDおよび共同研究者らによって、JLabelledCompdRadiopharm200144S280S282において報告された。放射性同位元素標識されたGPR119レセプターである式の化合物は、化合物を同定/評価するためのスクリーニングアッセイにおいて使用され得る。一般的な観点で、新たに合成または同定される化合物は、放射性同位元素標識された式の化合物のGPR119レセプターへの結合を減少させる能力について、評価され得る。従って、試験化合物がGPR119レセプターとの結合に関して放射性同位元素標識された式の化合物と競合する能力は、その結合親和性と直接相関する。本発明の特定の標識された化合物は、特定のGPR119レセプターに結合する。1つの実施形態において、この標識された化合物は、約500μM未満のIC50を有し、別の実施形態において、この標識された化合物は、約100μM未満のIC50を有し、なお別の実施形態において、この標識された化合物は、約10μM未満のIC50を有し、なお別の実施形態において、この標識された化合物は、約1μM未満のIC50を有し、そしてなおさらに別の実施形態において、標識されたインヒビターは、約01μM未満のIC50を有する。開示されるレセプターおよび方法の他の用途は、とりわけ、本開示の性差に基づいて、当業者に明らかになる。認識されるように、本発明の方法の工程は、必ずしも、任意の特定の回数で、または任意の特定の順序で、実施される必要はない。本発明のさらなる目的、利点および新規特徴は、以下の実施例の試験において、当業者に明らかになる。これらの実施例は、説明であることが意図され、限定であることは意図されない。実施例1本発明の化合物の合成本発明の化合物の例示的な合成が、図8~図15に示される。これらの図において、可変物は、本開示全体にわたって使用される定義と同じ定義を有する。本発明の化合物およびそれらの合成は、以下の実施例によってさらに説明される。以下の実施例は、本発明をさらに規定するために提供されるが、本発明をこれらの実施例の特定のものに限定するために提供されるのではない。本明細書中で上記および下記に記載される化合物は、AutoNomバージョン22、AutoNom2000、CSChemDrawUltraVersion701、またはCSChemDrawUltraVersion907に従って命名される。特定の例において、一般名が使用され、そしてこれらの一般名は、当業者により認識されることが理解される。化学プロトン核磁気共鳴スペクトルを、QNPまたはBBIおよびz勾配を備えたBrukerAvance400で記録した。化学シフトを、パーツパーミリオンで、残留溶媒のシグナルを参照として使用して与える。NMRの略語を、以下のとおり使用するs一重線、d二重線、dd二重線の二重線、ddd二重線の二重線の二重線、dt三重線の二重線、t三重線td二重線の三重線、tt三重線の三重線、q四重線、m多重線、bs幅広一重線、bt幅広三重線。マイクロ波照射を、SmithSynthesizerTMまたはEmrysOptimizerTMを使用して行った。薄層クロマトグラフィーをシリカゲル60F254で行い、分取薄層クロマトグラフィーをPK6Fシリカゲル60A1mmプレートで行い、そしてカラムクロマトグラフィーを、シリカゲルカラムでKieselgel6000630200mmを使用して行った。エバポレーションを減圧下でBuechiロータリーエバポレーターで行った。LCMS仕様HPLCポンプLC10ADVPShimadzuIncHPLCシステムコントローラSCL10AVPShimadzuIncUV検出器SPD10AVPShimadzuIncオートサンプラーCTCHTSPALLeapScientific質量分析計TurboIonSpray源を備えるAPI150EXABMDSSciexソフトウェアAnalyst12。実施例1144ヒドロキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルおよび44ヒドロキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルの調製工程A4シクロヘキサノールの調製水素化ナトリウムのDMSO中の溶液に、室温で、シクロヘキサン14ジオールを少しずつ添加した。この混合物を室温で1時間撹拌し、次いで4クロロピリジン塩酸塩を少しずつ添加した。この混合物を室温でH2発生が止むまで2時間撹拌し、次いで、80°Cで8時間加熱した。この混合物を氷水で希釈し、そしてDCMで抽出した。その有機層を合わせ、そして水およびブラインで洗浄し、そしてMgSO4で乾燥させた。その溶媒を除去し、そしてその残った固体を高真空下80°Cの温度で2時間乾燥させて、あらゆる残留DMSOをさらに除去した。次いで、この固体を最小量の10のMeOHDCMに溶解させ、そしてシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。工程B4シクロヘキサノールの調製ステンレス鋼容器内で、4シクロヘキサノールの無水EtOH中の溶液に、炭素担持パラジウムを添加した。上記混合物を減圧下に置き、そしてH2を500psiで満たした。次いで、この反応容器を60°Cで144時間撹拌した。そのパラジウムを濾別し、そしてその濾液を濃縮して、表題化合物を得た。工程C44ヒドロキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルおよび44ヒドロキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルの調製4シクロヘキサノールのMeOH中の溶液に、トリエチルアミンを添加し、続いてジ炭酸ジtertブチルを添加した。この混合物を50°Cで4時間加熱した。その溶媒を除去し、そしてその残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、中間体1を無色油状物として、そして中間体2を白色固体として得た。中間体1LCMSmz3002MH1HNMRδ145147156160170170182307314347356371377。中間体2LCMSmz3000MH1HNMRδ130137143143152175179193198302309305340351355366371374380。実施例1244フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルの調製方法ANaHの無水DMA中の混合物に、N2雰囲気下0°Cで、DMA中の中間体2を滴下により添加した。この反応物を0°Cで20分間撹拌し、DMA中の1フルオロ4ベンゼンを滴下により添加し、そしてこの反応物を室温まで温め、そして16時間撹拌した。この反応を氷水でクエンチし、そして酢酸エチルで抽出した。その有機層を分離し、MgSO4で乾燥させ、そして濃縮した。その残渣をフラッシュシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を白色固体として得た。LCMSmz4542MH1HNMRδ145147164176181196200208213302305312349358374379437443699784。方法B4フェノール、中間体1およびトリフェニルホスフィンのTHF中の溶液に、0°Cで、Fを滴下により添加した。この混合物を1時間かけて室温まで温め、そして一晩撹拌した。溶媒の除去後、その残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を白色固体として得た。実施例1344ピリジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルの調製表題化合物を、実施例12に記載される様式と類似の様式で、中間体2および2ブロモ5ピリジンを使用して調製した。LCMSmz4553MH1HNMRδ146146161177182196200212217306315312347359375381513519678680799802869870。実施例1444ピリジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルの調製表題化合物を、実施例12に記載される様式と類似の様式で、中間体1および2ブロモ5ピリジンを使用して調製した。LCMSmz4554MH1HNMRδ146150159166185189204308313320355363371377520525682684800803869870。実施例1544フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルの調製表題化合物を、実施例12に記載される様式と類似の様式で、中間体1および12ジフルオロ4ベンゼンを使用して調製した。LCMSmz4719MH1HNMRδ146149156161170171188198207305309315353360372378447452709713762767。実施例1644フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルの調製表題化合物を、実施例12に記載される様式と類似の様式で、中間体2および12ジフルオロ4ベンゼンを使用して調製した。LCMSmz4724MH1HNMRδ146146154161170175182196203208215304306313352358374380443449707711763768。実施例1744シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルの調製表題化合物を、実施例12に記載される様式と類似の様式で、中間体2および36ジブロモピリダジンを使用して調製した。LCMSmz4561MH1HNMRδ145147161176181195199219224305311345359374380522529678680744746。実施例1844ピリダジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルの調製44シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル、メタンスルフィン酸ナトリウム、トリフルオロメタンスルホン酸銅ベンゼン錯体およびN1N2ジメチルエタン12ジアミンのDMSO中の混合物を110°Cで25時間加熱した。この反応混合物を水で希釈し、そしてDCMで抽出した。合わせた有機相をNa2SO4で乾燥させ、そして濃縮した。その残渣をフラッシュシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を白色固体として得た。LCMSmz4562MH1HNMRδ146148157160169177182197202223228305312339349360375381539545710712801803。実施例1944フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルの調製表題化合物を、実施例12に記載される様式と類似の様式で、中間体2および24ジフルオロ1ベンゼンを使用して調製した。LCMSmz4720MH1HNMRδ146148166177181194199207212306313318350358374380435441669672676679783。実施例11044フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルの調製表題化合物を、実施例19からの副生成物として得た。LCMSmz4719MH1HNMRδ146148156171181198204210216307314318351357359364373379451456671678795799。実施例1115イソプロピル34フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾールの調製工程A44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン塩酸塩の調製44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルのDCM中の溶液に、ジオキサン中4MのHClを室温で添加した。この混合物を室温で3時間撹拌した。得られた白色沈殿物を濾過し、そしてエーテルで洗浄して、表題化合物を得た。工程B44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボニトリルの調製トリエチルアミンのDCM中の溶液に、44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン塩酸塩を添加した。この反応混合物を0°Cまで冷却し、そしてシアン酸ブロミドcyanicbromideのDCM中の溶液をゆっくりと添加した。0°Cで20分間撹拌した後に、その氷浴を除き、そしてこの反応物を室温で2時間撹拌した。次いで、この反応混合物を濃縮し、そしてショートシリカカートリッジで濾過して、表題化合物を白色固体として得た。工程CNヒドロキシ44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボキシイミドアミドと44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジンとの混合物の調製44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボニトリルのエタノール中の溶液に、ヒドロキシルアミンを添加した。この反応混合物を65°Cで18時間加熱した。その溶媒をエバポレートして、表題化合物を油状物として得、これをさらに精製せずに使用する。工程D5イソプロピル34フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾールの調製工程CからのNヒドロキシ44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボキシイミドアミドと44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジンとの混合物、およびトリエチルアミンを、テトラヒドロフランに溶解させた。出発物質が消費されるまで、イソブチリルクロリドをゆっくりと添加した。次いで、この混合物を、マイクロ波照射下120°Cで1時間加熱した。この混合物を濃縮し、そしてシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。LCMSmz4642MH1HNMRδ131132142154155165183190193200205212299300307312318350361372378435441695697780782。実施例1122メチル14フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルプロパン1オンの調製表題化合物を実施例111の工程Dから、シリカゲルカラムクロマトグラフィー精製中に単離した。LCMSmz4243MH1HNMRδ113115117126147166182187199204211216280286304326333353359363369382392441446700702785787。実施例1133tertブチル54フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾールの調製44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボニトリルおよびNヒドロキシピバルイミドアミドのDCM中の溶液に、THF中05Mの塩化亜鉛を添加した。この混合物を室温で、出発物質が完全に消失するまで1時間撹拌した。その溶媒を減圧下で除去した。その残渣にEtOH中125Nの塩化水素を添加した。この混合物を100°Cで1時間加熱し、室温まで冷却し、EtOAcで希釈し、そして水で洗浄した。その有機層を分離し、MgSO4で乾燥させ、そして濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を白色固体として得た。LCMSmz4782MH1HNMRδ123138148150164177185189195201208295332338345351356362373379432438691693776778。実施例114354ピリジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾールの調製表題化合物を、実施例113に記載される様式と類似の様式で、44ピリジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボニトリルおよび2フルオロNヒドロキシ2メチルプロパンイミドアミドを使用して調製した。LCMSmz4831MH1HNMRδ148163167174171176186192197201212217307348355368373382388514519679681800803870871。実施例11554フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル3124オキサジアゾールの調製表題化合物を、実施例113に記載される様式と類似の様式で、44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボニトリルおよび2フルオロNヒドロキシ2メチルプロパンイミドアミドを使用して調製した。LCMSmz5003MH1HNMRδ147159163173171176185192197204208215304347353355360366371382388445451707711763768。実施例1163tertブチル54フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾールの調製表題化合物を、実施例113に記載される様式と類似の様式で、44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボニトリルおよびNヒドロキシピバルイミドアミドを使用して調製した。LCMSmz4962MH1HNMRδ124139148156165178184190197201208297332339347353356362373379438444700704756761。実施例117354フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾールの調製表題化合物を、実施例113に記載される様式と類似の様式で、44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボニトリルおよび2フルオロNヒドロキシ2メチルプロパンイミドアミドを使用して調製した。LCMSmz4822MH1HNMRδ149176173179188195198204210217305350361369374384391442448701703786788。実施例1185フルオロ24フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリジンの調製25ジフルオロピリジン、トリエチルアミンおよび44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン塩酸塩の2プロパノール中の溶液を120°Cで10時間加熱した。この反応混合物を冷却し、水で希釈し、そしてDCMで抽出した。その有機層を分離し、MgSO4で乾燥させ、そして濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を白色固体として得た。LCMSmz4491MH1HNMRδ131154175181184191196201289298345340352374379424430648651685687707712770772790。実施例1195メチル24フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリミジンの調製表題化合物を、実施例118に記載される様式と類似の様式で、44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン塩酸塩および2クロロ5メチルピリミジンを使用して調製した。LCMSmz4462MH1HNMRδ148167188195200207212217213305331338357363364370429434440446701703786788817。実施例1205メトキシ24フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリミジンの調製表題化合物を、実施例118に記載される様式と類似の様式で、44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン塩酸塩および2クロロ5メトキシピリミジンを使用して調製した。LCMSmz4624MH1HNMRδ145164186192197204209215302326332354360360367380422427438444698701783785819。実施例1213エトキシ64フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリダジンの調製3クロロ64フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリダジンを、実施例118に記載される様式と類似の様式で、44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン塩酸塩および36ジクロロピリダジンを使用して調製した。3クロロ64フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリダジン、ナトリウムエトキシドのEtOH中の混合物を、マイクロ波照射下150°Cで8時間加熱した。その溶媒を減圧下で除去し、そしてその残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。LCMSmz4763MH1HNMRδ134138163183189190197202207300312319347353355360381387431437436441672674691994695697776778。実施例12244ピリジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製ジメタノンおよびプロパン2オールのTHF中の混合物を室温で1時間撹拌した。次いで、トリエチルアミンおよび524シクロヘキシルオキシピリジン塩酸塩を添加し、そしてこの混合物を150°Cで2時間、マイクロ波照射下で加熱した。その溶媒を除去し、そしてその残渣をHPLCにより精製して、表題化合物を白色粉末として得た。LCMSmz4414MH1HNMRδ124126147162177184196201212218307316323348354358364375381488497512518679681800803870871。実施例12344フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製表題化合物を、実施例122に記載される様式と類似の様式で、44フェノキシシクロヘキシルオキシ1メチルピペリジン塩酸塩およびプロパン2オールを使用して調製した。LCMSmz4582MH1HNMRδ124125145157162170176183196203208215304315321352361375381443449488495707711763768。実施例12444フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルの調製表題化合物を、実施例12に記載される様式と類似の様式で、中間体1および3プロパンニトリルを使用して調製した。LCMSmz4294MH1HNMRδ130123142160165180185191196240243271274289295330342359364405412668670696698。実施例12544フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルの調製表題化合物を、実施例12に記載される様式と類似の様式で、中間体1を使用して調製した。LCMSmz4542MH1HNMRδ146149152163183178184197202303308314353358373378444446700784。実施例1263イソプロピル54フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾールの調製表題化合物を、実施例113に記載される様式と類似の様式で、44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボニトリルおよびNヒドロキシイソブチルイミドアミドを使用して調製した。LCMSmz4643MH1HNMRδ129164176179190197202285291303344350354358367370380386444447700784実施例1273イソプロピル54フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾールの調製表題化合物を、実施例113に記載される様式と類似の様式で、44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボニトリルおよびNヒドロキシイソブチルイミドアミドを使用して調製した。LCMSmz4643MH1HNMRδ129149173186191199202209211288293303345351354357366370381387440444699784。実施例1285エチル24フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリミジンの調製表題化合物を、実施例12に記載される様式と類似の様式で、4ピペリジン4イルオキシシクロヘキサノールおよび12ジフルオロ4ベンゼンを使用して調製した。LCMSmz4784MH1HNMRδ119150168187191201207210214247304335343358362362369424428445449709765767819。実施例1295エチル24ピリジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリミジンの調製表題化合物を、実施例12に記載される様式と類似の様式で、4ピペリジン4イルオキシシクロヘキサノールおよび2ブロモ5ピリジンを使用して調製した。LCMSmz4614MH1HNMRδ119148162187193199202214217247306333340352357365369427431515519679800870。実施例1305エチル24フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリミジンの調製表題化合物を、実施例12に記載される様式と類似の様式で、4ピペリジン4イルオキシシクロヘキサノールおよび12ジフルオロ4ベンゼンを使用して調製した。LCMSmz4784MH1HNMRδ119160171174178187192203207247304335343358362363369424428446451710764766818。実施例13154フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルメチル3イソプロピル124オキサジアゾールの調製44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン塩酸塩、53イソプロピル124オキサジアゾール、およびトリエチルアミンの2プロパノール中の混合物を、マイクロ波照射下180°Cで30分間加熱した。この混合物を減圧中で濃縮した。その残渣をDCMに溶解させ、そしてシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を白色固体として得た。LCMSmz4964MH1HNMRδ135146151160170184187196201209211235239281284304308313342344349352382443446708764766。実施例1323イソプロピル54ピリジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルメチル124オキサジアゾールの調製表題化合物を、実施例131に記載される様式と類似の様式で、524シクロヘキシルオキシピリジン塩酸塩を使用して調製した。LCMSmz4794MH1HNMRδ135147153164170185188195198211214234239281286306308313341348382513517678800869。実施例13344ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルの調製44シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル、メタンスルフィン酸ナトリウム、トリフルオロメタンスルホン酸銅ベンゼン錯体およびN1N2ジメチルエタン12ジアミンのDMSO中の混合物を110°Cで25時間加熱した。この反応混合物を水で希釈し、DCMで抽出した。合わせた有機抽出物をNa2SO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を白色固体として得た。LCMSmz4562MH1HNMRδ146148162177181197201213217306312318351358375380516520819879。実施例134446メチルピリジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルの調製表題化合物を、実施例12に記載される様式と類似の様式で、中間体2および6フルオロNN2トリメチルニコチンアミドを使用して調製した。LCMSmz4624MH1HNMRδ146149157177180196199211214239288312304310347350354357377380501506651735。実施例13544ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルの調製44シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル、1H124トリアゾール、ヨウ化銅、リン酸カリウムおよびN1N2ジメチルエタン12ジアミンをDMF中で合わせた。N2をこの混合物に5分間吹き込み、次いで、この反応混合物をN2下125°Cで16時間撹拌した。この反応混合物をDCMに添加し、そして水で洗浄した。そのDCM層を分離し、Na2SO4で乾燥させ、そして濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を白色固体として得た。LCMSmz4454MH1HNMRδ146149158177182199202214218305312349359375381506510799811870898。実施例13644ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製工程A44シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルの調製5ブロモピラジン2オール、中間体1およびトリフェニルホスフィンのTHF中の溶液に、0°Cで、DIADを滴下により添加した。この反応物を0°Cで30分間撹拌し、次いで、室温で18時間撹拌した。その溶媒を減圧中で除去した。その残渣をDCMに添加し、そして水で洗浄した。その有機層を分離し、Na2SO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。その残渣をシリカゲルフラッシュシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を白色固体として得た。LCMSmz4582MH1HNMRδ146149157177179196199209212305311348356376379495499794815。工程B44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルの調製表題化合物を、実施例133に記載される様式と類似の様式で調製した。工程C44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルのDCM中の溶液に、塩化水素を室温で添加した。この混合物を室温で5時間撹拌した。その溶媒を減圧中で除去した。その残渣をエーテルで洗浄して、254シクロヘキシルオキシピラジン塩酸塩を得た。0°Cに冷却した254シクロヘキシルオキシピラジン塩酸塩の無水DMF中の混合物に、トリエチルアミンを添加した。この混合物を0°Cで10分間撹拌した。クロロギ酸イソプロピルを、0°Cで5分間かけて滴下により添加した。この反応物を0°Cで20分間、次いで室温で2時間撹拌した。この混合物をDCMで希釈し、そして水で洗浄した。その水層をDCMで抽出した。合わせた有機抽出物を水およびブラインで洗浄し、Na2SO4で乾燥させ、そして濃縮した。その残渣をシリカゲルフラッシュシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を白色固体として得た。LCMSmz4422MH1HNMRδ124148162178181197201212217311317318352359379382488494516520819878。実施例137354ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾールの調製表題化合物を、実施例113に記載される様式と類似の様式で、44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボニトリルおよび2フルオロNヒドロキシ2メチルプロパンイミドアミドを使用して調製した。LCMSmz4843MH1HNMRδ171176158174186192198200213215318347355369372382388518522819879。実施例13854ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル3124オキサジアゾールの調製表題化合物を、実施例137から副生成物として単離した。LCMSmz4642MH。実施例13944フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸1メチルシクロプロピルの調製表題化合物を、実施例122に記載される様式と類似の様式で、44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン塩酸塩および1メチルシクロプロパノールを使用して調製した。LCMSmz4522MH1HNMRδ062086146165154144164175179195200208213302309314350358372376438443698700783785。実施例14044ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸1メチルシクロプロピルの調製表題化合物を、実施例122に記載される様式と類似の様式で、254シクロヘキシルオキシピラジン塩酸塩および1メチルシクロプロパノールを使用して調製した。LCMSmz4545MH1HNMRδ062086146165153176180197200212216309315318350359373376516520819878。実施例14144ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製表題化合物を、実施例136に記載される様式と類似の様式で、44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルを使用して調製した。LCMSmz4313MH1HNMRδ124148164179184198203214218311317350355356360379384488499506511799811870898。実施例14244シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルの調製中間体2のDMA中の溶液に、NaHを室温で添加した。15分間撹拌した後に、4フルオロベンゾニトリルのDMA中の溶液を添加した。この反応物をN2雰囲気下室温で5時間撹拌した。この反応を水でクエンチして、沈殿物を形成させた。その固体を濾過し、05NのHClおよびH2Oで洗浄し、そして乾燥させて、表題化合物を得た。LCMSmz4015MH1HNMRδ145142162174182193202205214304313348358373381443440691756。実施例1435クロロ24フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリミジンの調製44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン塩酸塩、5クロロ2ヨードピリミジン、およびEt3NのIPA中の溶液を85°Cで3時間撹拌した。この反応物を室温まで冷却して、沈殿物を形成させた。その固体を濾過し、H2O、1NのHCl、IPAで洗浄し、そして乾燥させて、表題化合物を得た。LCMSmz4662MH1HNMRδ145165184192197204208216302338346354360363370418426437445699784820。実施例14424フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル5ピリジンの調製表題化合物を、実施例143に記載される様式と類似の様式で調製した。LCMSmz4996MH1HNMRδ145165186194196204208216302332340354360365372398406438445665699760784838。実施例14544フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸メチルの調製メタノールおよびCDIのTHF中の溶液を室温で15時間撹拌した。次いで、44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン塩酸塩およびトリエチルアミンをこの反応物に添加した。この不均質な混合物を80°Cで一晩撹拌した。この反応物をH2Oで希釈し、そしてDCMで抽出した。合わせた有機相をH2Oおよび1NのHClで洗浄し、乾燥させ、そして濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。LCMSmz4824MH1HNMRδ133144164176185194202207215302319327349356356364376384413437438444456699784。実施例146144フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジンの調製44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン塩酸塩、シクロプロパンスルホニルクロリド、およびトリエチルアミンのDCM中の溶液を室温で3時間撹拌した。揮発性物質の除去後、その残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。LCMSmz4583MH1HNMRδ09410115119144165167175184193195203207215222230302316324347355357363438444699784。実施例147144フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジンの調製表題化合物を、実施例146に記載される手順によって調製した。LCMSmz4605MH。実施例14844ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸テトラヒドロフラン3イルの調製表題化合物を、実施例145に記載される手順によって、254シクロヘキシルオキシピラジン塩酸塩およびテトラヒドロフラン3オールを使用して調製した。LCMSmz4705MH1HNMRδ147166174184194204210219318315323349356356363371381380394514522523528819879。実施例14944フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソブチルの調製44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン塩酸塩およびトリエチルアミンのCH2Cl2中の懸濁物に、クロロギ酸イソブチルを添加した。室温で10分間撹拌した後に、この反応混合物をさらなるCH2Cl2で希釈し、そして水で抽出した。その有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を白色固体として得た。LCMSmz4542MH1HNMRδ098144164178183190201209213302315322351360379385386439443697701783786。実施例15044フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸シクロペンチルの調製シクロペンタノールおよびCDIのTHF中の溶液を室温で撹拌した。40分後、トリエチルアミンおよび44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン塩酸塩を添加した。この懸濁物を80°Cで一晩撹拌した。シリカゲルカラムクロマトグラフィーによる精製により、表題化合物を白色固体として得た。LCMSmz4664MH1HNMRδ147186196201208213302310317351359338343438443508511697701782786。実施例15144フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111333ヘキサフルオロプロパン2イルの調製111333ヘキサフルオロプロパン2オールおよびジメタノンのTHF中の溶液を室温で撹拌した。40分後、トリエチルアミンおよび44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン塩酸塩を添加した。この懸濁物を80°Cで一晩撹拌した。シリカゲルカラムクロマトグラフィーによる精製により、表題化合物を白色固体として得た。LCMSmz5484MH1HNMRδ14516517686193200207213302337343351356364369372378440445572578697701783786。実施例1523メチル64フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリダジンの調製44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン塩酸塩、3クロロ6メチルピリダジン、およびトリエチルアミンのiPrOH中の混合物を、マイクロ波照射下190°Cで3時間加熱した。この混合物を濃縮し、そしてその残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を白色固体として得た。LCMSmz4466MH1HNMRδ149169191204210215254302329335355360365369398404439443690698701708783786。実施例1532メチル54フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピラジンの調製44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン塩酸塩、2クロロ5メチルピラジン、およびトリエチルアミンのiPrOH中の混合物を、マイクロ波照射下200°Cで5時間加熱した。この混合物を濃縮し、そしてその残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を白色固体として得た。LCMSmz4462MH1HNMRδ146168189196199204210215239303321327355359363367391397439444698701783786794807。実施例15422ジフルオロ14フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルブタン1オンの調製22ジフルオロブタン酸、トリエチルアミンおよびHATUのDMF中の混合物を室温で撹拌した。10分後、44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン塩酸塩を添加した。この混合物を室温で4時間撹拌し、次いで、semiprepHPLCにより精製して、表題化合物を白色固体として得た。LCMSmz4602MH1HNMRδ107161166181187198201209222303346356367371383391440444697701783786。実施例15544フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸secブチルの調製ブタン2オールおよびCDIのTHF中の溶液を室温で撹拌した。40分後、トリエチルアミンおよび44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン塩酸塩を添加した。この懸濁物を80°Cで一晩撹拌した。シリカゲルカラムクロマトグラフィーによる精製により、表題化合物を白色固体として得た。LCMSmz4544MH1HNMRδ090121145164178182197201208212301312318351359380384439443472477697701782786。実施例15644フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸secブチルの調製表題化合物を、実施例155に記載される様式と類似の様式で、ブタン2オールおよび44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン塩酸塩を使用して調製した。LCMSmz4545MH1HNMRδ090121145164178182197201208212301312318351359380384439443472477697701782786。実施例15744フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111トリフルオロプロパン2イルの調製111トリフルオロプロパン2オールおよびCDIのTHF中の溶液を室温で撹拌した。40分後、トリエチルアミンおよび44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン塩酸塩を添加した。この懸濁物を80°Cで一晩撹拌した。シリカゲルカラムクロマトグラフィーによる精製により、表題化合物を白色固体として得た。LCMSmz4944MH1HNMRδ139141145165177182196201209213302325330351355360363373379439443521527697701783786。実施例158534ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾールの調製工程A44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボニトリルの調製254シクロヘキシルオキシピラジン塩酸塩およびトリエチルアミンのCH2Cl2中の氷冷懸濁物に、シアン酸ブロミドのCH2Cl2中の溶液を添加した。氷冷下で1時間撹拌した後に、この混合物をさらなるCH2Cl2で希釈し、そして水で抽出した。その有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮して、表題化合物を得た。LCMSmz3814MH1HNMRδ130201211217304313318341353359364516522819879。工程BNヒドロキシ44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボキシイミドアミドの調製44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボニトリルのEtOH中の溶液に、ヒドロキシルアミンを添加した。この混合物を60°Cで1時間撹拌し、そして濃縮して、表題化合物を固体として得た。LCMSmz4144MH。工程C534ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾールの調製2フルオロ2メチルプロパン酸のDMA中の溶液に、CDIを添加した。室温で10分間撹拌した後に、Nヒドロキシ44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボキシイミドアミドを添加した。この反応物を110°Cで30分間撹拌した。得られた混合物をsemiprepHPLCにより精製した。所望の生成物を含む画分を部分的に濃縮し、そしてその残渣を1MのNaOHとCH2Cl2との間で分配した。その有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮して、表題化合物を白色固体として得た。LCMSmz4844MH1HNMRδ150170176180187193198202213218318318326353366376382517522819878。実施例15933ジメチル14フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルブタン1オンの調製44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン塩酸塩のDCM中の溶液に、トリエチルアミンおよび33ジメチルブタノイルクロリドを添加した。この反応物を室温で3時間撹拌した。水を添加し、そしてこの反応混合物をDCMで抽出した。合わせた抽出物を乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。その残渣をMTBEに溶解させ、そして白色固体が形成されるまでヘキサンを添加した。その母液をデカンテーションして、表題化合物を得た。LCMSmz4524MH1HNMRδ106144186194204206215229302326334350357360367381394438445699784。実施例16024フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル酢酸tertブチルの調製44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン塩酸塩の2プロパノール中の溶液に、トリエチルアミンおよび2ブロモ酢酸tertブチルを添加した。この反応物を室温で24時間撹拌し、そして濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。LCMSmz4685MH1HNMRδ147149172180191194203206215229243276288302309314338353435443699784。実施例1614フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルメタノンの調製44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン塩酸塩のDCM中の溶液に、トリエチルアミンおよび2メチルシクロプロパンカルボニルクロリドを添加した。この反応物を室温で24時間撹拌した。この反応混合物を水で洗浄し、そして残りのDCM層を乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。LCMSmz4363MH1HNMRδ053061081092109119124176178190194205206217303329340351359361370390399438446699785。実施例1625クロロ24フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリジンの調製44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン塩酸塩の2プロパノール中の溶液に、トリエチルアミンおよび25ジクロロピリジンを添加した。この反応物を150°Cで10時間加熱した。この反応混合物を濾過し、そしてその濾液を減圧下で濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。LCMSmz4653MH1HNMRδ147172186217302316339353360363371389397437446660669699740747785810813。実施例16344シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルの調製44シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルのDMA中の溶液に、ジシアノ亜鉛およびテトラキスパラジウムを添加した。この反応容器を窒素でパージし、次いで、120°Cで2時間加熱した。この反応混合物を濃縮し、そしてその残渣をEtOAcと水との間で分配した。そのEtOAc層を乾燥させ、濾過し、そして減圧下で濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。LCMSmz4037MH1HNMRδ146147166174183193202209217304314348360373382509517820843。実施例16444フェノキシシクロヘキシルオキシ1pトリルピペリジンの調製44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン塩酸塩の懸濁物に、pトリルボロン酸、続いて酢酸銅およびトリエチルアミンを添加した。この反応物を室温で16時間撹拌した。カラムシリカゲルクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を赤色固体として得た。LCMSmz4446MH1HNMRδ1451541561641691771962032102152272862923023463533543594394493688698701707783786。実施例16544フェノキシシクロヘキシルオキシ1フェニルピペリジンの調製表題化合物を、実施例164に記載される様式と類似の様式で調製した。LCMSmz4986MH1HNMRδ149174191203210215302304311359364440444692700746785。実施例16644フェノキシシクロヘキシルオキシ1フェニルピペリジンの調製表題化合物を、実施例164に記載される様式と類似の様式で調製し、褐色がかった固体を得た。LCMSmz5146MH1HNMRδ139158160169186196203208285291295340353432436683692703777。実施例167144フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジンの調製表題化合物を、実施例164に記載される手順によって調製して、淡褐色固体を得た。LCMS4605MH1HNMRδ149162172178195203211215279285302336342351358377438443680687689695697703783786。実施例16844フェノキシシクロヘキシルオキシ1フェニルピペリジンの調製表題化合物を、実施例164に記載される手順によって調製して、黄色がかった固体を得た。LCMSmz4985MH1HNMRδ146165168176193203210215298305303353363440444698701706712730734783786。実施例169144フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジンの調製44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン塩酸塩のジクロロエタン中の溶液に、4フルオロフェニルボロン酸、ジアセトキシ銅およびトリエチルアミンを添加した。この反応物を室温で24時間撹拌した。この反応混合物を水でクエンチし、そしてその有機層を分離した。その水層をジクロロメタンで抽出し、そして合わせた有機物を減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を白色固体として得た。LCMSmz4482MH1HNMRδ146154156165169177194203211215284290303339344352359438444687697698702783786。実施例170144フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジンの調製44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン塩酸塩のジクロロエタン中の溶液に、4クロロ2フルオロフェニルボロン酸、ジアセトキシ銅、およびトリエチルアミンを添加した。この反応物を室温で24時間、続いて50°Cでさらに24時間撹拌した。この反応混合物を水でクエンチし、そしてその有機層を分離した。その水層をジクロロメタンで抽出し、そして合わせた有機物を減圧中で濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を白色固体として得た。LCMSmz4822MH1HNMRδ146155156165172181194203211215281287303327332352360438444687698705783787。実施例17144フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルの調製44ヒドロキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルの溶液に、4フェノールを添加して、懸濁物を得た。トリフェニルホスフィンを添加し、続いてジイソプロピルアゾジカルボキシレートを24°Cで滴下により添加して、琥珀色の溶液を得た。24°Cで15時間撹拌した後に、この反応混合物をEtOAcで希釈し、水、ブラインで洗浄し、MgSO4で乾燥させ、そして濃縮した。その残渣をHPLCで精製した。そのHPLC画分を集め、そのpHを飽和水性NaHCO3でpH7に調整し、そしてEtOAcで抽出した。その有機層を水、ブラインで洗浄し、MgSO4で乾燥させ、そして濃縮して、表題化合物を白色固体として得た。LCMSmz4432MH1HNMRδ138142177150208304356366379439705762801863。HPLCによる分割カラム逆相半調製、250×20mmID5μm粒径。溶出液A水中01のトリフルオロ酢酸Bアセトニトリル中01のトリフルオロ酢酸。勾配5~95のB30分間流量20mL分。検出器254nm。保持時間25分間。実施例17244ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルの調製44シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル、プロパン2スルフィン酸ナトリウム、トリフルオロメタンスルホン酸銅ベンゼン錯体、およびN1N2ジメチルエタン12ジアミンをDMSOに懸濁させ、そして110°Cで25時間加熱した。この反応混合物を水で希釈し、そして酢酸エチルで抽出した。合わせた抽出物を乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。LCMSmz4843MH1HNMRδ135146141167174184194203211219304313348362371383513522821875。実施例17344ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸13ジフルオロプロパン2イルの調製表題化合物を、実施例122に記載される様式と類似の様式で、254シクロヘキシルオキシピラジン塩酸塩および13ジフルオロプロパン2オールを使用して調製した。LCMSmz4782MH1HNMRδ148166177184195201212217318323330350356359365375381455456466467504522819879。実施例17422ジフルオロ14ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルブタン1オンの調製22ジフルオロブタン酸およびHATUのDMF中の撹拌溶液に、NエチルNイソプロピルプロパン2アミンを添加した。この反応混合物を10分間撹拌し、そして254シクロヘキシルオキシピラジン塩酸塩を添加した。この混合物を室温で1時間撹拌した。次いで、この混合物を水で希釈し、そしてEtOAcで抽出した。その有機層をMgSO4で乾燥させ、そして濃縮した。その残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を白色固体として得た。LCMSmz4622MH1HNMRδ109151168183189197203210224320345358369374383396518524821880。実施例17544ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸1ヒドロキシプロパン2イルの調製工程A44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸1プロパン2イルの調製1プロパン2オールおよびCDIの、05mlのTHF中の混合物を室温で撹拌した。40分後、254シクロヘキシルオキシピラジン塩酸塩およびトリエチルアミンを添加し、そして混合物を80°Cで撹拌した。3日後、混合物をBiotageTMにより精製して、44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸1プロパン2イルを白色固体として得た。C27H37N3O7Sについて計算した正確な質量54724実測値LCMSmz5484MH1HNMRδ126148166175180196201213218315321347364377382451460501505516520726736819879。工程B44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸1ヒドロキシプロパン2イルの調製44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸1プロパン2イルの、2mlのTHF中の溶液に、10炭素担持パラジウムを添加した。水素をこの懸濁物に1分間吹き込み、次いで、室温でH2雰囲気下で撹拌した。一晩撹拌した後に、その温度を50°Cまで上昇させ、そしてこの懸濁物をさらに、H2雰囲気下で6時間撹拌した。この懸濁物をセライトTMで濾過し、そしてその濾液をsemiprepHPLCを使用して精製した。所望の生成物を含む画分を部分的に濃縮し、そしてその残渣を1MのNaHCO3とCH2Cl2との間で分配した。有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮して、表題化合物を白色固体として得た。C20H31N3O7Sについて計算した正確な質量45719実測値LCMSmz4582MH1HNMRδ126148166178183196201213218262265318326351380489493516530819879。実施例17644ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製44シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル、4ピリダジンおよび触媒量のPd2Cl2のジオキサン中の混合物を110°Cで8時間加熱した。この混合物を室温まで冷却し、EtOAcで希釈し、そして水、次いでブラインで洗浄した。その有機相をNa2CO3で乾燥させ、濾過し、そして濃縮して粗製生成物を得、これをヘキサンおよびEtOAcを使用するフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルを得、これを再結晶によりさらに精製する。C23H31N5O4について計算した正確な質量4415実測値LCMSmz4424MH1HNMRδ126127150169181186201207218222314320352364382385491497512519800802831832868928930978。実施例17744ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製44シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル、ジアセトキシパラジウム、チオモルホリン11ジオキシド、2メチルプロパン2酸ナトリウム、および11ビスフェロセンの14ジオキサン中の混合物を、マイクロ波照射下100°Cで1時間加熱した。LCMSは、生成物が形成されて出発物質が残っていないことを示した。水をこの反応混合物に添加し、そしてこれをDCMで抽出した。その有機層をブラインですすぎ、Na2SO4で乾燥させ、そして濃縮して、褐色油状物を得た。この褐色油状物をBiotageTMフラッシュクロマトグラフィーおよび25gのSNAPTMカラム、20~100のEtOAcヘキサン、15カラム体積を使用して、精製した。生成物を含む画分を合わせ、そして濃縮して、表題化合物を淡褐色固体として得た。1HNMRδ123146155177182196201209214306309316348352354359378384406485494773782LCMSmz4976MH。実施例17844シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製44シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル、ジアセトキシパラジウム、モルホリン、2メチルプロパン2酸ナトリウム、および11ビスフェロセンの14ジオキサン中の混合物を、マイクロ波照射下100°Cで1時間加熱した。LCMSは、形成した生成物を示した。水をこの反応混合物に添加し、そしてこれをDCMで抽出した。その有機層をブラインで洗浄し、次いで硫酸ナトリウムで処理し、そして濃縮して、褐色油状物を得た。この褐色油状物を、BiotageTMフラッシュクロマトグラフィーおよび10gのSNAPTMカラム、10~100のEtOAcヘキサン、15カラム体積を使用して精製した。生成物を含む画分を合わせ、そして濃縮して、表題化合物を白色固体として得た。1HNMRδ125145156177182196200209213309316337346349355359380383385483494763782LCMSmz4494MH。実施例17944ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸1フルオロプロパン2イルの調製表題化合物を、実施例157に記載される様式と類似の様式で、254シクロヘキシルオキシピラジン塩酸塩および1フルオロプロパン2オールを使用して調製した。1HNMRδ129149166178184196201213217318320324350355360363377382431453498507516521819879LCMSmz4604MH。実施例18044ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸1フルオロプロパン2イルの調製ラセミ体の44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸1フルオロプロパン2イルを、キラルHPLCを使用して分離したカラムChiralpakIAカラム、250mmL×20mmID勾配20IPAヘキサン検出器254nm保持時間3417分。1HNMRδ129148166178183196201213217318320324351355358362377382431453498506516521819879LCMSmz4604MH。実施例18144ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸1フルオロプロパン2イルの調製ラセミ体の44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸1フルオロプロパン2イルを、キラルHPLCを使用して分離したカラムChiralpakIAカラム、250mmL×20mmID勾配20IPAヘキサン検出器254nm保持時間4982分。1HNMRδ129149166178184196201213217318320324350355360363377382431453498507516521819879LCMSmz4604MH。実施例18244ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111トリフルオロプロパン2イルの調製表題化合物を、実施例157に記載される様式と類似の様式で、254シクロヘキシルオキシピラジン塩酸塩および111トリフルオロプロパン2オールを使用して調製した。1HNMRδ140149166177183195201212217318325329351355360364373379516527819879LCMSmz4964MH。実施例18344ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111トリフルオロプロパン2イルの調製ラセミ体の44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111トリフルオロプロパン2イルを、キラルHPLCを使用して分離したカラムChiralpakIAカラム、250mmL×20mmID勾配15IPAヘキサン検出器254nm保持時間2964分。1HNMRδ140150166178183195201212217318325329351355360364373378516526819879LCMSmz4964MH。実施例18444ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111トリフルオロプロパン2イルの調製ラセミ体のトランス4ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111トリフルオロプロパン2イルを、キラルHPLCを使用して分離したカラムChiralpakIAカラム、250mmL×20mmID勾配15IPAヘキサン検出器254nm保持時間3663分。1HNMRδ140149166178183196201213217318325329351355361364374378516528819879LCMSmz4964MH。実施例18544ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111トリフルオロプロパン2イルの調製111トリフルオロプロパン2オールおよびCDIのTHF中の溶液を室温で15時間撹拌した。得られた溶液に、254シクロヘキシルオキシピラジン塩酸塩およびTEAを添加した。この不均質な混合物を80°Cで一晩撹拌した。得られた混合物をH2Oで希釈し、そしてDCMで抽出した。合わせた有機物をH2Oおよび1NのHClで洗浄し、無水MgSO4で乾燥させ、そして濃縮した。その固体をIPAで粉砕して、表題化合物を白色粉末として得た。C20H28F3N3O6Sについて計算した正確な質量4951実測値LCMSmz4962MH1HNMRδ140147166175186194202210219318321333348356358366369383515529819879。実施例18644ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111トリフルオロプロパン2イルの調製111トリフルオロプロパン2オールおよびジメタノンの、15mLのTHF中の溶液を室温で撹拌した。40分後、254シクロヘキシルオキシピラジン塩酸塩およびトリエチルアミンを添加した。80°Cで一晩撹拌した後に、111トリフルオロプロパン2オールおよびCDIの、1mLのTHF中の予め撹拌した溶液を添加し、そして一晩撹拌した。得られた混合物をクロマトグラフィーにより精製して、44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111トリフルオロプロパン2イルを白色固体として得た。C20H28F3N3O6Sについて計算した正確な質量49517実測値LCMSmz4964MH1HNMRδ140148166178186196201213217318320331350356360365373379516527819879。実施例18744シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製工程A2メチル34シクロヘキシルオキシピリジンの調製氷浴中で冷却した、4シクロヘキサノール、2メチルピリジン3オール、およびトリフェニルホスフィンのTHF中の溶液に、ジアゼン12ジカルボン酸ジイソプロピルを添加した。この混合物を室温まで温めた。3時間撹拌した後に、得られた混合物を1MのNaOHとCH2Cl2との間で分配した。その有機相を濃縮し、そしてその残渣を勾配HPLCにより精製した。所望の生成物を含む画分を部分的に濃縮し、そしてその残渣を1MのNaOHとCH2Cl2との間で分配した。合わせた有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮して、2メチル34シクロヘキシルオキシピリジンを得、そしてさらに精製せずに実施例187の工程Bにおいて使用した。C18H28N2O2について計算した正確な質量30422実測値LCMSmz3052MH。工程B44シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製2メチル34シクロヘキシルオキシピリジンの、5mLのCH2Cl2中の溶液に、イソプロピルカルボノクロリデートおよびDIEAを添加した。室温で一晩撹拌した後に、得られた混合物を1MのNaOHとCH2Cl2との間で分配した。その有機相を濃縮し、そしてその残渣を勾配HPLCにより精製した。所望の生成物を含む画分を部分的に濃縮し、そしてその残渣を1MのNaOHとCH2Cl2との間で分配した。合わせた有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮して、44シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルを粘着性固体として得た。C21H32N2O4について計算した正確な質量37624実測値LCMSmz3774MH1HNMRδ123143164177181194199206211246311318353359378382427431488494704709805807。実施例188442メチルピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製工程A62メチルピリジン3オールの調製62メチルピリジン3アミンのTHF中の溶液に、5°Cで、三フッ化ホウ素ジエチルエーテラートを添加した。得られた溶液に、5°Cで、亜硝酸tertブチルを滴下により15分間かけて添加した。この混合物を5°Cで2時間撹拌した。この混合物をMTBEで希釈し、そして高真空下で濃縮して、暗褐色の粗製粘着性固体を得た。この粗製生成物に氷酢酸および水を添加し、そしてこの混合物を加熱還流した。115°Cで一晩加熱した後に、LCMSは、所望の生成物および副生成物の存在を示し、そして出発物質の存在を示さなかった。この混合物を減圧中で濃縮して、80の酢酸を除去した。その水層をDCMで抽出した。その水層を飽和NaHCO3でpH4~5まで中和し、DCMで抽出した。その有機層を合わせ、そして減圧中で濃縮して、粗製生成物を得た。この粗製生成物を、25gのSNAPTMカラム、10~100のEtOAcヘキサン、8カラム体積を使用するBiotageTMフラッシュクロマトグラフィーにより精製した。純粋な生成物を含む画分を合わせ、そして濃縮して、62メチルピリジン3オールを淡褐色固体として得た。1HNMRδ103107132137256277283723774dJ8Hz1HLCMSmz2140MH。工程B62メチル34シクロヘキシルオキシピリジンの調製62メチルピリジン3オール、4シクロヘキサノール、およびトリフェニルホスフィンのTHF中の溶液に、0°Cで、DIADを滴下により添加した。この混合物を0°Cで1時間撹拌し、そして室温で16時間撹拌した。LCMSは、所望の生成物の形成および出発物質2メチルピリジン3オールを示した。得られた混合物に、4シクロヘキサノールおよびトリフェニルホスフィンを添加し、0°Cまで冷却し、続いてDIADを滴下により添加し、そして室温で5時間撹拌した。LCMSは、表題化合物および出発物質を示した。この混合物を減圧下でエバポレートした。DCMをこの残渣に添加し、そして水で洗浄した。そのDCM層を分離し、Na2SO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮して、粗製生成物を得た。この粗製生成物を25gのSNAPTMカラム、0~10のMeOHCH2Cl2、10カラム体積を使用するBiotageTMフラッシュクロマトグラフィーにより精製した。純粋な生成物を含む画分を合わせ、そして濃縮して、生成物を、62メチル34シクロヘキシルオキシピリジンと41メチルピペリジンとの混合物として得、そして実施例188の工程Cにおいて、さらに精製せずに使用したLCMSmz4093MH。工程C442メチルピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製62メチル3シクロヘキシルオキシピリジンの、29mLの無水DCMおよびNエチルNイソプロピルプロパン2アミン中の混合物を、クロロギ酸イソプロピル溶液に室温で滴下により添加し、そして室温で一晩撹拌した。LCMSは、形成した生成物および出発物質を示した。この反応混合物に、過剰なクロロギ酸イソプロピルおよびDCEを添加し、そしてこの反応物を50°Cで16時間撹拌した。LCMSは、生成物の完全な形成を示し、出発物質を示さなかった。この反応混合物をDCMで希釈し、そして水で洗浄した。このDCM層を分離し、Na2SO4で乾燥させ、濃縮し、そして10gのSNAPカラム、0~100のEtOAcヘキサン、20カラム体積を使用するBiotageTMフラッシュクロマトグラフィーにより精製した。純粋な生成物を含む画分を合わせ、そして濃縮して、442メチルピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルを白色固体として得た。1HNMRδ099105124132136150158161169177184193199208213251276283312319354360377382441446488494714780LCMSmz4814M1。実施例18944ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸フェニルの調製氷浴中で冷却した、24シクロヘキシルオキシ5ピラジン、NエチルNイソプロピルプロパン2アミン、およびCH2Cl2中の溶液に、フェニルカルボノクロリデートを添加した。この混合物を室温まで温めた。5時間後、この混合物をさらなるCH2Cl2で希釈し、そして水で抽出した。その水相を除去した。その有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。その残渣をBiotageTMフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸フェニルを白色固体として得た。C23H29N3O6Sについて計算した正確な質量47518実測値LCMSmz4764MH1HNMRδ151169186192199203214219319323348354358365369385398518522709711717721733737819879。実施例1905イソプロピル34ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾールの調製工程ANヒドロキシ44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボキシイミドアミドの調製44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボニトリル、ヒドロキシルアミンおよびEtOHの混合物を60°Cで30分間撹拌した。この混合物を濃縮して、Nヒドロキシ44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボキシイミドアミドを白色固体として得、そしてさらに精製せずに実施例190の工程Bにおいて使用した。C17H27N5O5Sについて計算した正確な質量41317実測値LCMSmz4144MH。工程B5イソプロピル34ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾールの調製イソ酪酸およびジメタノンの、5mLのDMA中の混合物を室温で撹拌した。15分後、実施例190の工程AからのNヒドロキシ44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボキシイミドアミドを添加し、そして110°Cで3時間撹拌した。この混合物をprepHPLCにより精製した。所望の生成物を含む画分を部分的に濃縮し、そして残渣を1MのNaOHとCH2Cl2との間で分配した。その有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮して、5イソプロピル34ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾールを白色固体として得た。C21H31N5O5Sについて計算した正確な質量46520実測値LCMSmz4664MH1HNMRδ135152169187193198202213219303310308321352364375381516522819879。実施例1913イソプロピル54ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾールの調製工程A44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボニトリルの調製24シクロヘキシルオキシ5ピラジンおよびDIEAのDCM中の溶液に、シアン酸ブロミドのDCM中の溶液を室温で添加した。得られた混合物を同じ温度で30分間撹拌し、そしてH2Oでクエンチした。この混合物をDCMで希釈し、H2Oおよび1NのHClで洗浄し、乾燥させ、そして濃縮した。その残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。C17H24N4O4Sについて計算した正確な質量3801実測値LCMSmz3812MH。工程B3イソプロピル54ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾールの調製44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボニトリルおよびNヒドロキシイソブチルイミドアミドのTHF中の溶液に、THF中05MのZnCl2を添加した。この混合物を室温で3時間撹拌した。出発物質の対応する中間体への転換を、LCMSにより監視した。上記反応物に、ジオキサン中4MのHClを添加した。この混合物を65°Cで一晩撹拌した。LCMSは、この反応の完了を確認した。この反応混合物をEtOAcで希釈し、H2Oおよび1NのHClで洗浄し、MgSO4で乾燥させ、そして濃縮して、固体残渣を得た。その固体をIPAで粉砕して、表題化合物を白色粉末として得た。C21H31N5O5Sについて計算した正確な質量4652実測値LCMSmz4664MH1HNMRδ128148173184192195204211219288318340348351358364371380387515523819879。実施例19234ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル5124オキサジアゾールの調製工程A44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシNヒドロキシピペリジン1カルボキシイミドアミドの調製44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボニトリルをエタノールに懸濁させ、そして50水性ヒドロキシルアミンを添加した。この不均質な懸濁物を60°Cまで温め、そして15分間撹拌した。固体の44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシNヒドロキシピペリジン1カルボキシイミドアミドを、この粗製反応混合物の濾過により集めた。その濾液を濃縮して固体にし、次いでEtOHDCMヘキサン111で洗浄して、さらに84mgの44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシNヒドロキシピペリジン1カルボキシイミドアミドを得た。LCMSmz4032MH。工程B34ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル5124オキサジアゾールの調製2フルオロ2メチルプロパン酸およびCDIのDMAを室温で10分間撹拌し、そして44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシNヒドロキシピペリジン1カルボキシイミドアミドを添加した。この反応物を60°Cまで温め、そして15分間撹拌し、そして室温まで冷却した。さらなる量の2フルオロ2メチルプロパン酸およびCDIを添加し、そしてこの反応物を60°Cまで温め、そして15分間撹拌した。得られた混合物を濃縮し、そしてDCMと水との間で分配し、そして10MのHClを添加した。そのDCMを除去し、そしてこの水性混合物をクロロホルム中10のIPAで2回抽出した。この抽出物を乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。この粗製生成物を逆相HPLCにより精製して、60mgの表題化合物を得た。LCMSmz4734MH1HNMRδ148171179186195197206213222319327351359360368376384506514800818871910。実施例19344ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸2233テトラフルオロシクロブチルの調製2233テトラフルオロシクロブタノールおよびCDIのTHF中の溶液を、室温で15時間撹拌した。この溶液に254シクロヘキシルオキシピラジン塩酸塩およびTEAを添加し、そして得られた不均質な混合物を80°Cで一晩撹拌した。この反応物をH2Oで希釈し、そしてDCMで抽出した。合わせた有機物をH2Oおよび1NのHClで洗浄し、MgSO4で乾燥させ、そして濃縮して、固体残渣を得た。その固体をIPAで粉砕して、表題化合物を得た。C21H27F4N3O6Sについて計算した正確な質量5251実測値LCMSmz5262MH1HNMRδ148167175186194202211219245261288302318323338349356360368367381513524819879。実施例19444ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111333ヘキサフルオロプロパン2イルの調製111333ヘキサフルオロプロパン2オールおよびジメタノンの、1mLのTHF中の溶液を、室温で40分間撹拌した。この溶液に254シクロヘキシルオキシピラジン塩酸塩およびトリエチルアミンを添加し、そしてこの混合物をマイクロ波照射下150°Cで1時間撹拌した。得られた混合物をBiotageTMフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111333ヘキサフルオロプロパン2イルを白色固体として得た。C20H25F6N3O6Sについて計算した正確な質量54914実測値LCMSmz5502MH1HNMRδ148167178186196201213218318337344351355365369372378517521572578819879。実施例19544シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製工程A2ブロモ54シクロヘキシルオキシピリジンの調製氷浴中で冷却した、4シクロヘキサノール、6ブロモピリジン3オール、およびトリフェニルホスフィンの、10mLのTHF中の溶液に、ジアゼン12ジカルボン酸ジイソプロピルを添加した。この混合物を室温まで温め、2時間撹拌し、そしてBiotageTMフラッシュクロマトグラフィーにより精製した。所望の生成物を含む画分を合わせ、そして濃縮した。得られた残渣をHPLCにより再度精製した。所望の生成物を含む画分を部分的に濃縮し、そして残渣を1MのNaOHとCH2Cl2との間で分配した。その有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮して、2ブロモ54シクロヘキシルオキシピリジンを得た。C17H25BrN2O2について計算した正確な質量36818実測値LCMSmz3692MH1HNMRδ147166183187195199206212227270273338351425429706709734736803804。工程B44シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製2ブロモ54シクロヘキシルオキシピリジンの、1mLのCH2Cl2中の溶液に、イソプロピルカルボノクロリデートおよびDIEAを添加した。室温で3時間撹拌した後に、得られた混合物をBiotageTMフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、44シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルを白色固体として得た。C20H29BrN2O4について計算した正確な質量44013実測値LCMSmz4414MH1HNMRδ123144161177181194199206211311317350358378382427431488494706709734736803804。実施例19644ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製44シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル、メタンスルフィン酸ナトリウム、トリフルオロメタンスルホン酸銅ベンゼン錯体、およびN1N2ジメチルエタン12ジアミンの、2mLのDMSO中の混合物を120°Cで撹拌した。得られた混合物をBiotageTMフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、44ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルを得た。C21H32N2O6Sについて計算した正確な質量44020実測値LCMSmz4414MH1HNMRδ123145155159167177182196201206211311317350358378382427431488494706709734736803804。実施例197442アミノ33オキソプロピルフェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの塩酸塩としての調製工程A23プロパン酸メチルの調製2アミノ3プロパン酸メチル、重炭酸ナトリウム、およびBOC無水物の、50mLのEtOH中の混合物を室温で一晩撹拌した。この混合物をEtOAcと水との間で分配した。その水相を除去した。その有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。その残渣をBiotageTMフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、23プロパン酸メチルを白色固体として得た。C15H21NO5について計算した正確な質量29533実測値LCMSmz2962MH1HNMRδ124294306371452456497499537673695698。工程B234シクロヘキシルオキシフェニルプロパン酸メチルの調製4シクロヘキサノール、23プロパン酸メチル、およびトリフェニルホスフィンの、10mLのTHF中の溶液に、DIADを添加した。室温で一晩撹拌した後に、この混合物を水とCH2Cl2との間で分配した。その水相を除去した。その有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。その残渣をBiotageTMフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得、そしてさらに精製せずに実施例197の工程Cにおいて使用した。C27H42N2O6について計算した正確な質量49030実測値LCMSmz4914。工程C4423メトキシ3オキソプロピルフェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製氷浴中で冷却した234シクロヘキシルオキシフェニルプロパン酸メチルおよびDIEAの、10mLのCH2Cl2中の溶液に、イソプロピルカルボノクロリデートを添加した。この混合物を室温まで温めた。一晩撹拌した後に、得られた混合物を水とCH2Cl2との間で分配した。その水相を除去した。その有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。その残渣をHPLCにより精製した。所望の生成物を含む画分を合わせ、部分的に濃縮し、そして残渣を1MのNaOHとCH2Cl2との間で分配した。その有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮して、4423メトキシ3オキソプロピルフェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルを白色固体として得た。C30H46N2O8について計算した正確な質量56233実測値LCMSmz5636MH1HNMRδ123141157178181195200204210298316349357371379383420424452456488499680682700702。工程D44233オキソプロピルフェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製4423メトキシ3オキソプロピルフェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの、2mLのTHFMeOHH2O中の溶液に、水酸化リチウム水和物を添加した。室温で15時間撹拌した後に、この混合物を濃縮し、そして高真空下で乾燥させた。得られた粗製234ピペリジン4イルオキシシクロヘキシルオキシフェニルプロパン酸を2mLのDMFに溶解させ、33ジフルオロアゼチジン塩酸塩、トリエチルアミン、およびHATUを添加した。室温で30分間撹拌した後に、この混合物をHPLCにより精製した。生成物を含む画分を濃縮し、抽出し、そしてBiotageTMフラッシュクロマトグラフィーによりさらに精製して、44233オキソプロピルフェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルを白色固体として得た。C32H47N3O7について計算した正確な質量62373実測値LCMSmz6246MH1HNMRδ123141157178181195200204210280286295300313319325335346361379383410433488494531534684710。工程E442アミノ33オキソプロピルフェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル塩酸塩の調製44233オキソプロピルフェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの、1mLのCH2Cl2中の溶液に、塩化水素を添加した。室温で一晩撹拌した後に、この混合物を濃縮し、そしてHPLCにより精製した。生成物を含む画分を合わせ、そして濃縮した。その残渣を4MのHClで処理し、濃縮し、そして高真空下で乾燥させて、442アミノ33オキソプロピルフェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル塩酸塩を白色固体として得た。C27H39F2N3O5について計算した正確な質量52329実測値LCMSmz5246MH1HNMRδ123141155180185199208295298295300306320356369375380405409420441481488694718。実施例19844ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製44シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル、1H124トリアゾール、N1N2ジメチルエタン12ジアミン、ヨウ化銅、およびリン酸カリウムの、1mLのDMA中の混合物を、マイクロ波照射下220°Cで1時間加熱した。この混合物をHPLCにより精製した。所望の生成物を含む画分を合わせ、部分的に濃縮し、そしてその残渣を1MのNaHCO3とCH2Cl2との間で分配した。その有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮して、44ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルを白色固体として得た。C22H31N5O4について計算した正確な質量42924実測値LCMSmz4304MH1HNMRδ123144165177182198202210215311318351361379383433439488494736739780782806810901。実施例19954ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル3イソプロピル124オキサジアゾールの調製工程A24シクロヘキシルオキシ5ピラジンの調製2ブロモ54シクロヘキシルオキシピラジン、1H124トリアゾール、リン酸カリウム、ヨウ化銅およびN1N2ジメチルエタン12ジアミンのDMF中の懸濁物に、窒素ガスを5分間吹き込んだ。この反応物をマイクロ波照射により220°Cで30分間加熱した。この反応物を水で希釈し、そして濾過して、338mgの表題化合物を得た。LCMSmz3594MH。工程B44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボニトリルの調製24シクロヘキシルオキシ5ピラジンのDCM中の溶液に、DIEAおよびシアン酸ブロミドを添加した。得られた反応物を室温で1時間撹拌し、次いでDCMで希釈し、そして10MのHClで2回洗浄した。このDCM層を硫酸ナトリウムで乾燥させ、濾過し、そして濃縮して、347mgの表題化合物を得た。LCMSmz3702MH。工程C54ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル3イソプロピル124オキサジアゾールの調製44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボニトリルおよびNヒドロキシイソブチルイミドアミドのDCM中の溶液に、05Mの塩化亜鉛のTHF溶液を添加した。この混合物を室温で3時間撹拌した。ジオキサン中40MのHClを添加し、そしてこの反応物を40°Cまで温めた。この反応物をこの温度で2日間撹拌し、60°Cまで温め、そして4時間撹拌した。この反応混合物を水で希釈し、そして濾過して、30mgの表題化合物を得た。LCMSmz4552MH1HNMRδ129148175185193197205212221290342358365373380389505514799811870898。実施例1100442アミノ33オキソプロピルフェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製工程A23プロパン酸メチルの調製2アミノ3プロパン酸メチル、重炭酸ナトリウム、およびジ炭酸ジtertブチルの、50mLのEtOH中の混合物を室温で一晩撹拌した。得られた混合物をEtOAcと水との間で分配した。その水相を除去した。その有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。その残渣をBiotageTMフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、23プロパン酸メチルを白色固体として得た。C15H21NO5について計算した正確な質量29533実測値LCMSmz2962MH1HNMRδ124294306371452456497499537673695698。工程B234シクロヘキシルオキシフェニルプロパン酸メチルの調製氷浴中で冷却した、4シクロヘキサノール、23プロパン酸メチル、およびトリフェニルホスフィンの、10mLのTHF中の溶液に、DIADを添加した。室温で一晩撹拌した後に、得られた混合物を水とCH2Cl2との間で分配した。その水相を除去した。その有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。その残渣をBiotageTMフラッシュクロマトグラフィーにより精製した。所望の生成物を含む画分を濃縮し、そしてその残渣をHPLCによりさらに精製して、表題化合物を得た。C27H42N2O6について計算した正確な質量49030実測値LCMSmz49161HNMRδ141157182187196200207211226270274298303337348371419423452455492495679682700702。工程C4423メトキシ3オキソプロピルフェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製氷浴中で冷却した、234シクロヘキシルオキシフェニルプロパン酸メチルの、3mLのCH2Cl2中の溶液に、イソプロピルカルボノクロリデートおよびNエチルNイソプロピルプロパン2アミンを添加した。室温で一晩撹拌した後に、この混合物をBiotageTMフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を白色固体として得た。C30H46N2O8について計算した正確な質量56233実測値LCMSmz5636MH1HNMRδ123141157178181195200204210298316349357371379383420424452456488499680682700702。工程D44233オキソプロピルフェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製4423メトキシ3オキソプロピルフェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの、5mLのTHFMeOHH2O中の溶液に、水酸化リチウム水和物を添加した。室温で2時間撹拌した後に、この混合物を濃縮し、そして高真空下で乾燥させた。この粗製234ピペリジン4イルオキシシクロヘキシルオキシフェニルプロパン酸を5mLのDMFに溶解させ、そして33ジフルオロアゼチジン塩酸塩、トリエチルアミン、および21133テトラメチルイソウロニウムヘキサフルオロホスフェートを添加した。室温で15分間撹拌した後に、この混合物をHPLCにより精製した。所望の生成物を含む画分を部分的に濃縮し、そしてその残渣を1MのNaOHとCH2Cl2との間で分配した。その水相を除去した。その有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮して、表題化合物を得た。C32H47N3O7について計算した正確な質量62373実測値LCMSmz6246MH1HNMRδ123141157178181195200204210280286295300313319325335346361379383410433488494531534684710。工程E442アミノ33オキソプロピルフェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル塩酸塩の調製44233オキソプロピルフェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの、2mLのCH2Cl2中の溶液に、塩化水素を添加した。室温で4時間撹拌した後に、この混合物を濃縮し、そして高真空下で乾燥させて、表題化合物を白色固体として得た。C27H39F2N3O5について計算した正確な質量52329実測値LCMSmz5246MH1HNMRδ123141155180185199208295298295300306320356369375380405409420441481488694718。実施例110154ピペリジン4イルオキシシクロヘキシルオキシNNジメチルピラジン2カルボキサミドの調製氷浴中で冷却した、4ピペリジン4イルオキシシクロヘキサノールのTHF中の撹拌溶液に、窒素下で、THF中1Mのカリウムtertブトキシドを添加した。この反応混合物を30分間撹拌し、そしてTHF中の5クロロNNジメチルピラジン2カルボキサミドを添加した。この混合物を室温で3時間撹拌し、そして水を添加した。得られた混合物を部分的にエバポレートし、水で希釈し、そして酢酸エチルで抽出した。合わせた有機物を無水Na2SO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。その残渣を75の酢酸エチルヘキサンを用いるカラムクロマトグラフィーにより精製し、そして半調製HPLCによりさらに精製して、表題化合物を白色固体として得た。C23H34N6O4について計算した正確な質量4583実測値LCMSmz4594MH1HNMRδ128148173185192196204212218284292313317340348350356365372380388507514807851。実施例110244ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111トリフルオロプロパン2イルの調製工程A44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルの調製44シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチル、エタンスルフィン酸ナトリウム、2PhH、N1N2ジメチルエタン12ジアミンのDMSO中の混合物を、130°Cで15時間マイクロ波処理した。この反応物をH2Oで希釈し、DCMIPAで抽出した。合わせた有機層を1NのHClおよびブラインで洗浄し、MgSO4で乾燥させ、そして濃縮した。その残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。C22H35N3O6Sについて計算した正確な質量4692実測値LCMSmz4706MH。1HNMRδ132146146167174183194202211219305313333349360373382514521819877。工程B254シクロヘキシルオキシピラジン塩酸塩の調製44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸tertブチルのジオキサン中の溶液に、ジオキサン中4NのHClを添加した。この反応物を室温で3時間撹拌した。この反応の経過中に、所望の生成物がHCl塩として沈殿した。その生成物を濾過し、そしてエーテルで洗浄し、そして乾燥させて、所望の生成物を得た。C17H27N3O4Sについて計算した正確な質量3691実測値LCMSmz3701MH。工程C44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111トリフルオロプロパン2イルの調製表題化合物を、111トリフルオロプロパン2オールおよび254シクロヘキシルオキシピラジン塩酸塩を使用し、そして実施例193に記載される手順と類似の手順を使用して、調製した。C21H30F3N3O6Sについて計算した正確な質量5091実測値LCMSmz5104MH1HNMRδ132140148166174186194203211219320335333349356359366369384515529820877。実施例110344シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製工程A23プロパン酸メチルの調製4シクロヘキサノールのMeOH中の溶液に、6ブロモ2メチルピリジン3オール、トリフェニルホスフィンを添加し、続いてジアゼン12ジカルボン酸ジイソプロピルをAr下室温で添加した。この反応物を室温で4時間撹拌した。得られた溶液をエバポレートし、そしてSNAP340Gを使用するBiotageTMフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、6ブロモ2メチル34シクロヘキシルオキシピリジンを得た。粗製のまま工程Bにおいて使用した。C18H27BrN2O2について計算した正確な質量38213実測値LCMSmz3834MH。工程B44シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製6ブロモ2メチル34シクロヘキシルオキシピリジンの、60mLのCH2Cl2中の溶液に、イソプロピルカルボノクロリデートおよびNエチルNイソプロピルプロパン2アミンを添加した。一晩撹拌した後に、この溶液を水で抽出した。その水相を除去した。その有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。その残渣をBiotageTMフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、44シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルを無色油状物として得た。C21H31BrN2O4について計算した正確な質量45415実測値LCMSmz4552MH1HNMRδ123144163177181192197204209242311318352359378382422428488494697720723。実施例110444ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製44シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル、メタンスルフィン酸ナトリウム、トリフルオロメタンスルホン酸銅ベンゼン錯体、およびN1N2ジメチルエタン12ジアミンの、4mLのDMSO中の混合物を、マイクロ波照射下120°Cで2時間加熱した。この混合物をEtOAcと水との間で分配した。その水相を除去した。その有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。その残渣をBiotageTMフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、44ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルを白色固体として得た。C22H34N2O6Sについて計算した正確な質量45421実測値LCMSmz4552MH1HNMRδ12314416917718119219720821425131232354361378382442448488494717789。実施例110544ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製44シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル、ピリミジン5イルボロン酸、炭酸セシウム、およびビスパラジウムの、45mLのジオキサン水中の混合物を、マイクロ波照射下120°Cで1時間加熱した。この混合物を水とEtOAcとの間で分配した。その水相を除去した。その有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。その残渣をBiotageTMフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、44ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルを白色固体として得た。C25H34N4O4について計算した正確な質量45426実測値LCMSmz4552MH1HNMRδ123148167177181196201210215254312319356360379382437439490494718753918926。実施例11064ピペリジン4イルオキシシクロヘキシルオキシピラジン2イルメタノンの調製工程A44ヒドロキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボニトリルの調製4シクロヘキサノールのDCM中の撹拌溶液に、DIEAを添加し、続いてDCM中のシアン酸ブロミドを添加した。この反応混合物を室温で1時間、窒素下で撹拌した。水を添加し、そしてこの混合物をDCMで抽出した。合わせた有機物を無水Na2SO4で乾燥させ、濾過し、次いで濃縮した。その残渣を2のメタノール酢酸エチルを用いるカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物をオフホワイトの固体として得た。C12H20N2O2について計算した正確な質量2242実測値LCMSmz2252MH1HNMRδ128141163172181200305311332345355360365372。工程B4ピペリジン4イルオキシシクロヘキサノールの調製44ヒドロキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボニトリルの無水DCM中の溶液に、Nヒドロキシイソブチルイミドアミドを添加し、続いてTHF中05MのZnCl2の溶液を添加した。この反応混合物を室温で3時間、窒素下で撹拌した。得られた混合物を濃縮して、中間体を得た。この残渣の無水THF中の懸濁物に、ジオキサン中4MのHClをゆっくりと添加した。この溶液をを60°Cで12時間加熱した。得られた混合物を部分的にエバポレートし、水を添加し、飽和NaHCO3水溶液で中和し、そしてDCMで抽出した。合わせた有機物を無水Na2SO4で乾燥させ、濾過し、次いで濃縮した。その残渣を100の酢酸エチルを用いるカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。C16H27N3O3について計算した正確な質量3092実測値LCMSmz3104MH1HNMRδ126126141160170181200284291336345362373378388。工程Cメタノンの調製5クロロピラジン2カルボン酸の無水DCM中の懸濁物に、ジ塩化オキサリルを添加し、続いて数滴のDMFを添加した。この反応混合物を室温で一晩撹拌した。溶媒をエバポレートし、その残渣を無水DCMに溶解させ、3メトキシアゼチジン塩酸塩を添加し、続いてDIEAを添加した。この反応混合物を室温で5時間撹拌した。溶媒をエバポレートし、その残渣を酢酸エチルに溶解させ、5クエン酸溶液、飽和NaHCO3水溶液、ブラインで洗浄し、そして無水Na2SO4で乾燥させた。この混合物を濾過し、そして濃縮した。その残渣を60の酢酸エチルヘキサンを用いるカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物をオフホワイトの固体として得た。C9H10ClN3O2について計算した正確な質量2271実測値LCMSmz2280MH1HNMRδ333409413425430437442448454479484853910。工程D4ピペリジン4イルオキシシクロヘキシルオキシピラジン2イルメタノンの調製氷浴中で冷却した、4ピペリジン4イルオキシシクロヘキサノールのTHF中の撹拌溶液に、窒素の雰囲気下で、THF中1Mのカリウムtertブトキシドを添加した。この反応混合物を30分間撹拌し、そしてTHF中のメタノンを添加した。この混合物を室温で5時間撹拌し、水を添加し、そして部分的にエバポレートした。この濃縮物を水で希釈し、そして酢酸エチルで抽出した。合わせた有機物を無水Na2SO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。その残渣を半調製HPLCにより精製して、表題化合物を白色固体として得た。C25H36N6O5について計算した正確な質量5003実測値LCMSmz5016MH1HNMRδ128148173185192196204212218284292333340348350356365370380388405410422428433439445450446482507514803882。実施例1107442メチルピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製44シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル、エタンスルフィン酸ナトリウム、トリフルオロメタンスルホン酸銅ベンゼン錯体、およびN1N2ジメチルエタン12ジアミンの、3mLのDMSO中の混合物を、マイクロ波照射下120°Cで2時間加熱した。得られた混合物をEtOAcと水との間で分配した。その水相を除去した。その有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。その残渣をBiotageTMフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、442メチルピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルを得た。C23H36N2O6Sについて計算した正確な質量46861実測値LCMSmz4694MH1HNMRδ123128149157161169177181193198208213250312319335355360378381442446488494717789。実施例11083イソプロピル54ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾールの調製工程A2メチル34シクロヘキシルオキシ6ピリジンの調製表題化合物を、6ブロモ2メチル34シクロヘキシルオキシピリジンおよびメタンスルフィン酸ナトリウム、ならびに実施例102の工程Aに記載される手順と類似の手順を使用して、調製した。C19H30N2O4Sについて計算した正確な質量3821実測値LCMSmz3834MH。工程B2メチル634シクロヘキシルオキシピリジンの調製2メチル34シクロヘキシルオキシ6ピリジンのDCM中の溶液に、1クロロエチルカルボノクロリデートを添加し、続いてDIEAを添加した。この反応物を40°Cで1時間撹拌し、次いで室温まで冷却した。得られた混合物を飽和NaHCO3およびブラインで洗浄した。その有機物を濃縮し、そしてその残渣をMeOHに溶解させ、次いで1時間還流して、2メチル634シクロヘキシルオキシピリジンを得た。揮発性溶媒の除去後、得られた固体をさらに精製せずに実施例1108の工程Cにおいて使用した。工程C44ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボニトリルの調製2メチル634シクロヘキシルオキシピリジンおよびDIEAのDCM中の溶液に、DCM中のCNBrを添加した。この反応物を室温で30分間撹拌した。この反応物をH2O、1NのHCl、およびブラインで洗浄した。その有機物をMgSO4で乾燥させ、そして濃縮した。その残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。C19H27N3O4Sについて計算した正確な質量3931実測値LCMSmz3942MH。工程D3イソプロピル54ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イル124オキサジアゾールの調製表題化合物を、44ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボニトリルおよび実施例191の工程Bに記載される手順と類似の手順を使用して、調製した。C23H34N4O5Sについて計算した正確な質量4782実測値LCMSmz4794MH1HNMRδ128150160162173184201207215251288318341349357371379387443450717789。実施例110944シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製44シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピル、ジシアノ亜鉛、およびビスパラジウムの、4mLのDMA中の混合物を、マイクロ波照射下220°Cで1時間加熱した。この混合物を水とEtOAcとの間で分配した。その水相を除去した。その有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。その残渣をBiotageTMフラッシュクロマトグラフィーにより精製して、44シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルを白色固体として得た。C22H31N3O4について計算した正確な質量40150実測値LCMSmz4026MH1HNMRδ123149158160168177181193198207213247312319354361378381439446488494707750。実施例111044ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸1プロパン2イルの調製1プロパン2オールおよびジメタノンの、1mLのTHF中の溶液を室温で撹拌した。40分後、2メチル634シクロヘキシルオキシピリジンおよびトリエチルアミンを添加した。この混合物を、マイクロ波照射下120°Cで3時間加熱し、そしてHPLCにより精製した。所望の生成物を含む画分を部分的に濃縮し、そしてその残渣を1MのNaOHとCH2Cl2との間で分配した。合わせた有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮して、44ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸1プロパン2イルを得た。C29H40N2O7Sについて計算した正確な質量56026実測値LCMSmz5616MH1HNMRδ12614616917718119319820721325131232347360377381443447451460501505717725736789。実施例111144ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸1ヒドロキシプロパン2イルの調製44ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸1プロパン2イルの、2mLのTHF中の溶液に、炭素担持パラジウムを添加した。得られた懸濁物に水素ガスを1分間吹き込み、そして水素雰囲気下50°Cで撹拌した。2時間後、この混合物をセライト登録商標で濾過し、そしてさらなるTHFで洗浄した。その濾液を濃縮し、そして高真空下で乾燥させて、44ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸1ヒドロキシプロパン2イルを白色固体として得た。C22H34N2O7Sについて計算した正確な質量47021実測値LCMSmz4714MH1HNMRδ125149169177181193197207213251320326357380443447489493717789。実施例111244ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111トリフルオロプロパン2イルの調製室温で撹拌した、111トリフルオロプロパン2オールおよび11カルボニルジイミダゾールの無水THF中の溶液に、2メチル634シクロヘキシルオキシピリジンを添加し、続いてトリエチルアミンを添加した。この不均質な混合物を70°Cで20時間撹拌し、室温まで冷却し、水で希釈し、そしてDCMで抽出した。合わせた有機物を濃縮した。その残渣を45の酢酸エチルヘキサンを用いるカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を白色固体として得た。C22H31F3N2O6Sについて計算した正確な質量5082実測値LCMSmz5094MH1HNMRδ138148168172185191198205215249316320333355365368380442448517528717787。実施例111344ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111トリフルオロプロパン2イルの調製室温で撹拌した、111トリフルオロプロパン2オールおよび11カルボニルジイミダゾールの、無水THF中の溶液に、2メチル634シクロヘキシルオキシピリジンを添加し、続いてトリエチルアミンを添加した。この不均質な混合物を70°Cで20時間撹拌し、室温まで冷却し、水で希釈し、そしてDCMで抽出した。合わせた有機物を濃縮した。その残渣を45の酢酸エチルヘキサンを用いるカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を白色固体として得た。C22H31F3N2O6Sについて計算した正確な質量5082実測値LCMSmz5094MH1HNMRδ138148168172185191198205215249316320333355365368380442448517528717787。実施例11144シクロヘキサノールおよび4シクロヘキサノールの調製工程A4ピリジンの調製2メチルプロパン2酸ナトリウムのDMSO中の懸濁物に、DMSO中14ジオキサスピロ45デカン8オールの溶液を添加し、続いてその温度を40°C未満に維持しながら、4クロロピリジン塩酸塩を、少しずつ添加した。次いで、この混合物を、出発物質が完全に消失するまで、80°Cで4時間加熱した。次いで、この混合物を100mLの水でクエンチし、そして部分的に濃縮して、ほとんどのDMSOを除去した。次いで、得られた粘着性材料を水で希釈し、そしてEtOAcで3回抽出した。その有機層を合わせ、そしてMgSO4で乾燥させ、そして濃縮して、4ピリジンをベージュの固体として得た。この固体を減圧濾過カップに移し、最小量のMTBEで2回、室温で洗浄し、減圧下で乾燥させて、4ピリジンを淡褐色固体として得た。その母液を濃縮して湿った固体を得、これをMTBEで粉砕し、その固体を濾過し、最小量のMTBEで洗浄して、4ピリジンを淡褐色固体として得た。C13H17NO3について計算した正確な質量2353実測値LCMSmz2360MH。工程B4シクロヘキサノンの調製4ピリジンのTHF中の溶液に水を添加し、続いて水中6MのHClの溶液を添加した。この反応混合物を50°Cで一晩撹拌した。LCMSは、生成物への95の転換および5の出発物質を示した。この反応混合物を24°Cまで冷却し、ほとんどの有機溶媒を減圧下30°Cで除去して、水溶液を得、これに水を添加した。この溶液を、固体の三塩化リン酸カリウムを、撹拌しながら室温で少しずつ10分間かけて添加することにより、pH6に調整して、混濁した混合物を得た。次いで、この混合物を固体の二塩基性リン酸カリウム室温で撹拌しながら少しずつ約10分間かけて添加することにより、pH7~8に調整した。得られた混合物を室温で20分間撹拌し、次いで12のIPADCMで抽出し、その有機抽出物を合わせ、MgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮して、4シクロヘキサノンをベージュ色の固体として得た。C11H13NO2について計算した正確な質量1912実測値LCMSmz1920MH。工程C4シクロヘキサノールおよび4シクロヘキサノールの調製機械撹拌子、温度計、および窒素ガス入口を備える、3つ口丸底フラスコに、1つの口を化学物質を添加し気体を出すために使用して、4シクロヘキサノンおよびMeOHを添加し、そして11°Cまで冷却した。この冷却した溶液に、全体量の14のホウ素化水素ナトリウムをゆっくりと添加し、この添加中に、この溶液の温度は36°Cまで上昇した。この反応混合物を15°Cまで冷却した後に、さらに14のNaBH4を添加した。NaBH4の残りの量を2回に分けて添加した。冷却浴を除き、そしてこの反応混合物を18°Cで1時間撹拌した。この反応物を水で希釈し、6MのHClでpH2~3まで酸性化し、そして30分間撹拌した。この混合物を濃縮してかなりの量のMeOHを除去し、そして固体のKOHを添加して、pHを8に調整して、白色沈殿物を形成させた。この白色沈殿物を集めて、シスが富化された生成物を得た。その濾液をIPADCMで抽出し、無水Na2SO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮して、シス/トランスの混合物を得た。多い方のシス生成物をアセトンで粉砕した。数回の粉砕後、その固体を濾過して純粋なシスを得た。シス/トランス生成物を含む混合物もまた、アセトンで粉砕して、沈殿物を得た。この沈殿物を集めて、トランスが富化された生成物を得、次いでこれをアセトンで粉砕して、純粋なトランス生成物を得た。シス生成物とトランス生成物とを単離した後に、残りのシス/トランス混合物を秤量すると、約35gであった。この生成物のシス、トランス、およびシス/トランス混合物の総重量は、約147gであり、収率896であった。C11H15NO2について計算した正確な質量1931実測値LCMSmz1940MHシスについての1HNMRδppm162182199208378386445451678840トランスについての1HNMRδppm142154155165200208208218378387435442677840。工程D44ヒドロキシシクロヘキシルオキシ1メチルピリジニウムヨージドの調製4シクロヘキサノールの、DCMDMAおよびTHF中の懸濁物に、ヨードメタンを室温でゆっくりと添加した。室温で一晩撹拌した後に、この懸濁物は透明な溶液になった。LCMSは、この反応が完了したことを示した。その溶媒を減圧下で除去し、そして高真空下で乾燥させて、44ヒドロキシシクロヘキシルオキシ1メチルピリジニウムヨージドの粗製生成物を得、そしてこれをさらに精製せずに次の工程で使用した。LCMSmz2083M。工程E4シクロヘキサノールの調製氷浴中で冷却した、44ヒドロキシシクロヘキシルオキシ1メチルピリジニウムヨージドのメタノール中の溶液に、ホウ素化水素ナトリウムをゆっくりと添加した。添加中に激しい発泡が観察された。この添加後、この反応混合物を室温で一晩撹拌した。LCMSは、生成物の完全な形成を示し、出発物質を示さなかった。この反応混合物を水で希釈し、そして得られた混合物を減圧下で濃縮して、MeOHの一部分を除去した。この混合物IPADCMで抽出した。合わせた有機物を飽和NaHCO3で洗浄し、無水Na2SO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮して、粗製油状物を得、これは、静置すると白色個体に固化した。この固体を酢酸エチルで粉砕し、そして濾過して、4シクロヘキサノールを白色固体として得た。その濾液を濃縮して油状物を得、これをbiotageのカラムクロマトグラフィー50gSNAPTMにより精製して、さらなる生成物を得た。1HNMRδppm150158164169190197221225236258296298369374405409456458LCMSmz2120MH。工程F4シクロヘキサノールの調製4シクロヘキサノールの、100mLのMeOH中の溶液に、PdCを添加した。この懸濁物を、Parrシェーカー内で、50psiの水素雰囲気下で22時間振盪した。この懸濁物をセライト登録商標で濾過し、そしてMeOHで徹底的に洗浄した。その濾液を濃縮し、そして高真空下で乾燥させて、4シクロヘキサノールを白色固体として得た。1HNMRδppm149156158187210217227268273336340345350372377LCMSmz2140MH。工程G4シクロヘキサノールの調製4シクロヘキサノールを、実施例1114の工程D~工程Fに記載される様式と類似の様式で、4シクロヘキサノールで出発して調製した。実施例111544ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製工程A5ブロモ3メチルピラジン2オールの調製3メチルピラジン2オールの無水DMF中の溶液に、Nブロモスクシンイミドを0°Cで添加した。この反応混合物を室温までゆっくりと温め、そして一晩撹拌した。得られた混合物を水に注ぎ、そしてIPADCMで抽出した。合わせた有機物を無水Na2SO4で乾燥させ、濾過し、次いで濃縮した。その残渣を80の酢酸エチルヘキサンを用いるカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を白色固体として得たにより精製して、C5H5BrN2Oについて計算した正確な質量1880実測値LCMSmz1890MH1HNMRδppm227773123。工程B5ブロモ3メチル24シクロヘキシルオキシピラジンの調製4シクロヘキサノールをTHFに溶解させ、5ブロモ3メチルピラジン2オールおよびトリフェニルホスフィンを添加し、次いで氷水浴中で冷却した。DIADをN2下で滴下により添加した。この反応混合物を室温までゆっくりと温め、一晩撹拌し、そして濃縮した。その残渣を分取HPLCおよびカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。C17H26BrN3O2について計算した正確な質量3831実測値LCMSmz3842MH1HNMRδppm145162165175191205205215239236242242278285346354495502798。工程C3メチル24シクロヘキシルオキシ5ピラジンの調製反応バイアル中のメタンスルフィン酸ナトリウムおよびトリフルオロメタンスルホン酸銅ベンゼン錯体を脱気し、DMSO中の5ブロモ3メチル24シクロヘキシルオキシピラジンを添加し、続いてN1N2ジメチルエタン12ジアミンを添加した。この反応混合物を120°Cで一晩加熱した。この混合物を水、飽和NH4Cl溶液、および飽和NaHCO3溶液に添加して、pHを8に調整した。この混合物IPADCMで抽出した。合わせた有機物を無水Na2SO4で乾燥させ、濾過し、次いで濃縮した。その残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物をオフホワイトの固体として得た。C18H29N3O4Sについて計算した正確な質量3832実測値LCMSmz3844MH1HNMRδppm150168175185193200210220251288298317348354355365517520862。工程D44ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製3メチル24シクロヘキシルオキシ5ピラジンの無水DCM中の撹拌溶液に、トルエン中クロロギ酸イソプロピルの1M溶液を室温で添加し、続いてDIEAを添加した。この反応混合物を室温で一晩撹拌し、DCMで希釈し、1NのHCl水溶液および水で洗浄し、無水Na2SO4で乾燥させ、濾過し、次いで濃縮した。その残渣を40の酢酸エチルヘキサンを用いるカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を白色固体として得た。C21H33N3O6Sについて計算した正確な質量4552実測値LCMSmz4564MH1HNMRδppm121145165173180190198208216248308315314350358372380484491514522859。実施例11162メチル634111トリフルオロプロパン2イルオキシカルボニルピペリジン4イルオキシシクロヘキシルオキシピリジン1オキシドの調製工程A44シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111トリフルオロプロパン2イルの調製111トリフルオロプロパン2オールおよび11カルボニルジイミダゾールの無水THF中の溶液を室温で1時間撹拌し、6ブロモ2メチル34シクロヘキシルオキシピリジンを添加し、続いてトリエチルアミンを添加した。この反応混合物を65°Cで一晩撹拌し、冷却し、水で希釈し、そして酢酸エチルで抽出した。合わせた有機物を濃縮した。その残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を無色油状物として得た。C21H28BrF3N2O4について計算した正確な質量5081実測値LCMSmz5092MH1HNMRδppm140145165174185191198202210243322335352365370380423429520528698722。工程B6ブロモ2メチル34111トリフルオロプロパン2イルオキシカルボニルピペリジン4イルオキシシクロヘキシルオキシピリジン1オキシドの調製44シクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111トリフルオロプロパン2イルをDCMに溶解させ、mCPBAを添加した。この反応混合物を室温で一晩撹拌した。飽和水性NaHCO3を添加した。この混合物DCMで抽出した。合わせた有機物を無水Na2SO4で乾燥させ、濾過し、次いで濃縮した。その残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を白色固体として得た。C21H28BrF3N2O5について計算した正確な質量5241実測値LCMSmz5256MH1HNMRδppm140145165174185191198204212251322335352365370380428435520528672743。工程C2メチル634111トリフルオロプロパン2イルオキシカルボニルピペリジン4イルオキシシクロヘキシルオキシピリジン1オキシドの調製マイクロ波容器中のメタンスルフィン酸ナトリウムおよびトリフルオロメタンスルホン酸銅ベンゼン錯体を脱気し、DMSO中の6ブロモ2メチル34111トリフルオロプロパン2イルオキシカルボニルピペリジン4イルオキシシクロヘキシルオキシピリジン1オキシドを添加し、続いてN1N2ジメチルエタン12ジアミンを添加した。この反応物をマイクロ波照射下120°Cで1時間加熱した。この混合物を分取HPLCにより精製した。合わせた画分を飽和水性NaHCO3により中和し、DCMで抽出した。合わせた有機物を無水Na2SO4で乾燥させ、濾過し、次いで濃縮して、表題化合物を白色固体として得た。C22H31F3N2O7Sについて計算した正確な質量5242実測値LCMSmz5253MH1HNMRδppm140150172174185191198207215246322335347356367370380446454520528690792。実施例111744ピラジン2イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111トリフルオロプロパン2イルの調製111トリフルオロプロパン2オールおよびCDIのTHF中の溶液を室温で15時間撹拌した。次いで、THF中の3メチル524シクロヘキシルオキシピラジンを添加し、続いてEt3Nを添加した。この不均質な混合物を75°Cで一晩撹拌し、そして室温まで冷却した。溶媒の除去後、その残渣をDCMに溶解させた。その有機物を水および1NのHCl水溶液で洗浄し、乾燥させ、そして濃縮した。その残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。C21H30F3N3O6Sについて計算した正確な質量5092実測値LCMSmz5104MH1HNMRδppm140150172174185191198210218251317320332350365370380520528863。実施例111844フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製工程A33ジフルオロ1アゼチジンの調製4フルオロベンゼン1スルホニルクロリドのDCM中の溶液に、33ジフルオロアゼチジン塩酸塩、続いてEt3Nを添加した。この反応物を室温で1時間撹拌し、DCMで希釈し、水および1NのHCl水溶液で洗浄し、乾燥させ、そして濃縮して、表題化合物を得、これをさらに精製せずに使用した。C9H8F3NO2Sについて計算した正確な質量2500実測値LCMSmz2510MH1HNMRδppm417726730788792。工程B44フェノキシシクロヘキシルオキシ1メチルピペリジンの調製4シクロヘキサノールのDMF中の溶液に、NaHを添加した。この反応物をN2下室温で20分間撹拌し、次いでDMF中の33ジフルオロ1アゼチジンを添加した。この反応物を一晩撹拌し、そして水でクエンチし、DCMで希釈し、飽和NaHCO3溶液で洗浄し、乾燥させ、そして濃縮した。その残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。C21H30F2N2O4Sについて計算した正確な質量4444実測値LCMSmz4456MH1HNMRδppm145170180190194202210220229265275336354413435442699703775780。工程C44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジンの調製44フェノキシシクロヘキシルオキシ1メチルピペリジンのDCM中の溶液に、1クロロエチルカルボノクロリデートをN2雰囲気下で添加した。次いで、DIEAをこの反応物に添加した。この反応物を2時間還流させ、そして室温まで冷却した。この反応物を飽和NaHCO3水溶液で2回、およびブラインで洗浄し、そして濃縮した。その残渣を無水MeOHに溶解させ、次いで1時間還流した。揮発性物質の除去後、その残渣をDCMで希釈し、飽和NaHCO3水溶液で洗浄し、乾燥させ、そして濃縮して、表題化合物を得、これをさらに精製せずに使用した。工程D44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製44フェノキシシクロヘキシルオキシピペリジンのDCM中の溶液に、トルエン中イソプロピルカルボノクロリデートの1M溶液を添加し、続いてEt3Nを添加した。この反応物を室温で1時間撹拌した。溶媒の除去後、その残渣を分取TLCプレートにより精製して、表題化合物を得た。C24H34F2N2O6Sについて計算した正確な質量5162実測値LCMSmz5174MH1HNMRδppm124144164175183195205208215310320350360375383413438450490495699703775780。実施例111944ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製4メチル54シクロヘキシルオキシ2ピリジンのCH2Cl2中の溶液に、イソプロピルカルボノクロリデートおよびDIEAを添加した。室温で一晩撹拌した後に、この反応混合物を1MのNaOHおよびCH2Cl2で抽出した。その有機相を合わせ、そして濃縮した。その残渣をHPLCにより精製した。表題化合物を含む画分を部分的に濃縮し、そしてその残渣を1MのNaOHおよびCH2Cl2で抽出した。その有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮して、表題化合物を粘着性固体として得た。C22H34N2O6Sについて計算した正確な質量4542実測値LCMSmz4552MH1HNMRδppm128129153161167174181186198204216222234318323322360364381386458463493498792826。実施例112044ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸イソプロピルの調製3メチル54シクロヘキシルオキシ2ピリジンのCH2Cl2中の溶液に、イソプロピルカルボノクロリデートおよびDIEAを添加した。室温で一晩撹拌した後に、この混合物を1MのNaOHおよびCH2Cl2で抽出した。有機相を濃縮し、そしてその残渣をHPLCにより精製した。表題化合物を含む画分を部分的に濃縮し、そしてその残渣を1MのNaOHおよびCH2Cl2で抽出した。その有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮して、表題化合物を粘着性固体として得た。C22H34N2O6Sについて計算した正確な質量4542実測値LCMSmz4552MH1HNMRδppm128129150157161168181185199204213216273316322335356363444449492498712807。実施例11215エチル24ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリミジンの調製2メチル634シクロヘキシルオキシピリジンに、2プロパノール中の2クロロ5エチルピリミジンをマイクロ波バイアル中で添加した。NエチルNイソプロピルプロパン2アミンをこの反応混合物に添加した。この混合物をマイクロ波照射下160°Cで45分間加熱した。この混合物を減圧下で濃縮して残渣を得、これを水で希釈し、そしてDCMで抽出した。DCM層を合わせ、Na2SO4で乾燥させ、そして濃縮した。その残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を淡褐色ガムとして得た。C24H34N4O4Sについて計算した正確な質量4742実測値LCMSmz4754MH1HNMRδppm119149169188192196204210215246251318335339361369426431443448717789818。実施例11222メチル34ピペリジン4イルオキシシクロヘキシルオキシ6ピリジンの調製2メチル634シクロヘキシルオキシピリジン、ジアセトキシパラジウム、2ブロモ5メチルピリジン、2メチルプロパン2酸ナトリウム、および11ビスフェロセンの、14ジオキサン中の混合物を105°Cで3時間加熱した。水をこの反応混合物に添加し、そしてDCMで抽出した。その有機層をブラインですすぎ、次いでNa2SO4で処理し、そして濃縮した。その残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を淡褐色ガムとして得た。C24H33N3O4Sについて計算した正確な質量4592実測値LCMSmz4602MH1HNMRδppm123170191204210219234251313318323360362392397443448662717730789801。実施例11235メチル24ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリミジンの調製2メチル634シクロヘキシルオキシピリジンに、2プロパノール中の2クロロ5メチルピリミジンをマイクロ波バイアル中で添加した。NエチルNイソプロピルプロパン2アミンをこの混合物に添加した。この反応混合物をマイクロ波照射下180°Cで60分間加熱した。水をこの反応混合物に添加し、そしてDCMで抽出した。その有機層を合わせ、ブラインですすぎ、Na2SO4で処理し、そして濃縮した。その残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。C23H32N4O4Sについて計算した正確な質量4602実測値LCMSmz4612MH1HNMRδppm150170186192195200210215214251318334337360368425430442448717789815。実施例1124S44ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボチオ酸イソプロピルの調製2メチル634シクロヘキシルオキシピリジンのDCM中の懸濁物に、Sクロロギ酸イソプロピルおよびトリエチルアミンを0°Cで添加した。この混合物を室温で1時間撹拌した。この混合物を水でクエンチし、そしてその有機層を分離した。その水層をDCMで抽出し、そして合わせた有機物を減圧下で濃縮した。その残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。C22H34N2O5S2について計算した正確な質量4702実測値LCMSmz4716MH1HNMRδppm134150169177184193197207213250318330337360367356360376380443448717789。実施例112534ピペリジン4イルオキシシクロヘキシルオキシ2メチル6ピリジンの調製工程A14ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリジン3イルエタノンの調製2メチル634シクロヘキシルオキシピリジンに、2プロパノール中の1エタノンをマイクロ波バイアル中で添加した。この混合物にNエチルNイソプロピルプロパン2アミンを添加した。この反応物をマイクロ波照射下180°Cで60分間加熱した。この混合物を減圧下で濃縮し、そして得られた残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物をオフホワイトの固体として得た。C25H33N3O5Sについて計算した正確な質量4872実測値LCMSmz4884MH1HNMRδppm149150152168188199210215251250318346350362366369374403408445448665718789802875。工程B34ピペリジン4イルオキシシクロヘキシルオキシ2メチル6ピリジンの調製14ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1イルピリジン3イルエタノンおよびトリフルオロ酢酸の混合物に、トリエチルシランを添加した。この反応混合物を55°Cで16時間撹拌した。この反応混合物に、過剰なトリエチルシランを添加し、そして55°Cで16時間撹拌した。この混合物を氷に注ぎ、そしてpHを飽和NaHCO3水溶液で8~9に調整した。その水層をDCMで抽出し、Na2SO4で乾燥させ、そしてその溶媒を減圧下で除去した。その残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。C25H35N3O4Sについて計算した正確な質量4732実測値LCMSmz4744MH1HNMRδppm119150157158170190200209214251252313315318360364393399443447665717733789803。実施例112644ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸111トリフルオロ2メチルプロパン2イルの調製111トリフルオロ2メチルプロパン2オールおよび11カルボニルジイミダゾールの無水THF中の溶液を室温で40時間撹拌した。トリエチルアミン、固体の2メチル634シクロヘキシルオキシピリジンおよび無水THFを添加した。この反応物を90°Cで20時間撹拌し、そして冷却した。これを減圧下で除去した。その残渣を水で希釈し、DCMで抽出した。合わせた有機物をNa2SO4で乾燥させ、そして濃縮した。その残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を白色固体として得た。C23H33F3N2O6Sについて計算した正確な質量5222実測値LCMSmz5234MH1HNMRδppm149157161166168176180193198208213251318319323356361374370443447717789。実施例112744ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボン酸1メチルシクロプロピルの調製2メチル634シクロヘキシルオキシピリジンおよび炭酸25ジオキソピロリジン1イル1メチルシクロプロピルのDCM中の溶液に、トリエチルアミンを添加した。この反応物を室温で2時間撹拌した。この混合物を冷却し、水で希釈し、そしてDCMで抽出した。合わせた有機物をNa2SO4で乾燥させ、そして減圧下で濃縮した。その残渣をフラッシュカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を白色固体として得た。C23H34N2O6Sについて計算した正確な質量46621実測値LCMSmz4675MH1HNMRδppm060064084089147154152160168175179192197207212250311313317353360373377442447717789。実施例1128S44ピリジン3イルオキシシクロヘキシルオキシピペリジン1カルボチオ酸シクロプロピルの調製S1Hイミダゾール1カルボチオ酸シクロプロピルおよび2メチル634シクロヘキシルオキシピリジンのTHF中の溶液に、トリエチルアミンを添加した。この混合物を90°Cで16時間撹拌した。この混合物を冷却し、減圧下で濃縮し、水で希釈し、そしてDCMで抽出した。合わせた有機物をNa2SO4で乾燥させ、そして減圧下で濃縮した。その残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を白色固体として得た。C22H32N2O5S2について計算した正確な質量46818実測値LCMSmz4694MH1HNMRδppm058062101106149169177184192198207217250318322345355361362367372381444448717789。実施例1129254シクロプロピルメチルピペリジン4イルオキシシクロヘキシルオキシピラジンの調製工程ANメトキシNメチル1シクロプロパンカルボキサミドの調製1シクロプロパンカルボン酸、HATU、およびEt3NのACN中の混合物を室温で10分間撹拌した。NOジメチルヒドロキシルアミン塩酸塩を添加し、続いてEt3Nを添加した。この反応物を室温で3時間撹拌し、EtOAcで希釈し、1NのHClおよびブラインで洗浄し、乾燥させ、そして濃縮した。その残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を得た。C7H10F3NO2について計算した正確な質量1971実測値LCMSmz1982MH。工程B1シクロプロパンカルバルデヒドの調製粉末LiAlH4を無水Et2Oに添加し、そして不活性雰囲気下で0°Cまで冷却した。Et2O中のNメトキシNメチル1シクロプロパンカルボキサミドを、曇ったLAH溶液に3分間かけて、激しく撹拌しながら滴下により添加した。この反応物を同じ温度で1時間撹拌し、H2Oで注意深くクエンチし、NaOHを滴下により添加し、続いてH2Oを再度添加した。この反応スラリーをセライトンパッドで濾過し、そしてEt2Oで洗浄した。約23の揮発性溶媒を約05atm下で、加熱浴を使用せずに注意深く除去した。Et2O中の1シクロプロパンカルバルデヒドを、その揮発性に起因して、さらに精製せずに次の工程において使用した。工程C254シクロプロピルメチルピペリジン4イルオキシシクロヘキシルオキシピラジンの調製254シクロヘキシルオキシピラジンのDCM中の懸濁物に、Et3Nを添加し、続いて1シクロプロパンカルバルデヒドおよびAcOHを添加した。この混合物を室温で10分間撹拌し、次いでNaBH3をこの反応物に添加した。この反応物を30°Cで一晩撹拌し、そして飽和NaHCO3でクエンチした。この反応物をH2Oで希釈し、DCMで抽出した。合わせた有機物を飽和NaHCO3およびブラインで洗浄し、乾燥させ、そして濃縮した。その残渣を分取TLCにより精製して、表題化合物を得た。C21H30F3N3O4Sについて計算した正確な質量4772実測値LCMSmz4784MH1HNMRδppm061066094099145165177185193201210219252271279318335343346353512520818878。実施例1130254ピペリジン4イルオキシシクロヘキシルオキシピラジンの調製254シクロヘキシルオキシピラジン、トリフルオロメタンスルホン酸2233テトラフルオロプロピルおよびEt3Nの、IPA中の混合物を、マイクロ波照射下140°Cで1時間加熱した。この反応物を室温まで冷却する間に、生成物が沈殿した。その固体を濾過し、IPAおよびヘキサンで洗浄し、そして乾燥させて、表題化合物を得た。C19H27F4N3O4Sについて計算した正確な質量4692実測値LCMSmz4704MH1HNMRδppm144165177185193201210218241281292318348345346353513520600818878。実施例1131254シクロブチルメチルピペリジン4イルオキシシクロヘキシルオキシピラジンの調製工程Aシクロブチルメタノールの調製1シクロブタンカルボン酸のEt2O中の氷冷溶液に、THF中2Mの水素化アルミニウムリチウムをゆっくりと添加した。氷冷しながら1時間撹拌した後に、この混合物を室温まで温めた。18時間後、この混合物を含水Et2Oでクエンチし、次いで20mLの2MのHClを添加した。この混合物を分液漏斗に移し、そして約100mLのEt2Oで4回抽出した。合わせた有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮して、表題化合物を無色液体として得た。1HNMRδppm167196205224232381382。工程Bシクロブチルメタノールの調製シクロブチルメタノールおよびDIEAの、10mLのCH2Cl2中の氷冷溶液に、MsClを添加した。この混合物を氷冷しながら1時間、次いで室温で2時間撹拌した。この混合物を分液漏斗に移し、そして1MのNaOHおよびCH2Cl2で抽出した。有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮して、表題化合物を液体として得た。1HNMRδppm201211234242306436。工程C254シクロブチルメチルピペリジン4イルオキシシクロヘキシルオキシピラジンの調製254シクロヘキシルオキシピラジン、メタンスルホン酸シクロブチルメチル、およびCs2CO3のCH3CN中の混合物を、マイクロ波照射下120°Cで38時間加熱した。この混合物をHPLCにより精製した。所望の生成物を含む画分を部分的に濃縮し、そして残渣を1MのNaOHおよびCH2Cl2で抽出した。有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮した。その残渣をカラムクロマトグラフィーにより精製して、表題化合物を白色固体として得た。C22H32F3N3O4Sについて計算した正確な質量49121実測値LCMSmz4926MH1HNMRδppm150167181233250275279318339351515520818878。実施例1132254ピペリジン4イルオキシシクロヘキシルオキシピラジンの調製254シクロヘキシルオキシピラジン、111トリフルオロ2ヨードメタン、およびDIEAの、3mLのDMF中の混合物を、マイクロ波照射下120°Cで1時間加熱した。この混合物をHPLCにより精製した。所望の生成物を含む画分を部分的に濃縮し、そして残渣を1MのNaOHおよびCH2Cl2で抽出した。有機相をMgSO4で乾燥させ、濾過し、そして濃縮して、表題化合物を白色固体として得た。C18H26F3N3O4Sについて計算した正確な質量43716実測値LCMSmz4384MH1HNMRδppm150167181186196200212217247253285290297318342351515519818879。実施例2:雄性糖尿病ZDFラットにおけるブドウ糖ホメオスタシスに対する本発明の代表的化合物のインビボ効果経口ブドウ糖負荷試験oGTT図1~4、16および17は、本発明の3つの代表的GRP119アゴニスト、すなわち、化合物28、化合物62および化合物83を用いた3つの独立した実験の結果を示す。各実験において、雄性ZDFラット約10週齢を、18時間絶食させ、無作為にグループ分けしてn=6、示された用量mgkg体重のGPR119アゴニスト化合物28、化合物62または化合物83を与えた。化合物は、ブドウ糖のボーラス3gkgの1時間前に、強制給餌針gavageneedleを介して経口送達しpo、容量4mLkg、別の群には、各実験における対照として、ビヒクル20ヒドロキシプロピルβシクロデキストリンを与えた。時間0分において、ブドウ糖のボーラスを投与した。60分化合物の投与前、0分ブドウ糖のボーラスを与えた時点、およびブドウ糖のボーラス後、30分、60分、90分、120分の時点で、グルコメーターglucometerOneTouchUltraTM、LifeScanを血糖値を用いて評価した。血漿ブドウ糖逸脱曲線excursioncurveを図1、3および16に示し、そして、ビヒクル対照と比較した、化合物で処置した動物におけるブドウ糖逸脱AUC曲線下面積の減少を、図2、4および17、ならびに、表1に示す。これらの結果は、GPR119アゴニストである化合物28、化合物62および化合物83が、糖尿病ZDFラットにおけるブドウ糖チャレンジ後に血糖を低下させることを実証した。実施例3:雄性糖尿病129SVEマウスにおけるブドウ糖ホメオスタシスに対する本発明の代表的化合物のインビボ効果経口ブドウ糖負荷試験oGTT雄性129SVEマウス約8週齢を、18時間絶食させ、無作為にグループ分けしてn=6、1、3または10mgkgmgkg体重のGPR119アゴニスト化合物28を与えた。化合物は、ブドウ糖のボーラス3gkgの30分前に、強制給餌針を介して経口送達しpo、容量4mLkg、別の群には、対照として、ビヒクル20ヒドロキシプロピルβシクロデキストリンを与えた。時間0分において、ブドウ糖のボーラスを投与した。30分化合物の投与前、0分ブドウ糖のボーラスを与えた時点、およびブドウ糖のボーラス後、20分、40分、60分、120分の時点で、グルコメーターOneTouchUltraTM、LifeScanを血糖値を用いて評価した。血漿ブドウ糖逸脱曲線を図5に示し、そして、ビヒクル対照と比較した、化合物で処置した動物におけるブドウ糖逸脱AUC曲線下面積の減少を、図6、および、表2に示す。これらの結果は、GPR119アゴニストである化合物28が、129SVEマウスにおけるブドウ糖チャレンジ後に血糖を低下させることを実証した。実施例4:インクレチンホルモンGIP放出に対する本発明の代表的化合物のインビボ効果雄性129SVEマウス約8週齢を、18時間絶食させ、無作為にグループ分けしてn=6、10mpk用量mgkg体重のGPR119アゴニスト化合物28、化合物73、化合物71、化合物62および化合物30を与えた。化合物は、強制給餌針を介して経口送達しpo、容量4mLkg、45分後、血液サンプルを採取して、血漿総GIPレベルを決定した。別の群には、対照として、ビヒクルPET:80PEG:10エタノール:10Tween80TMを与えた。ブドウ糖の血漿GIPレベルは、Millipore製のTotalGIPELISAキットを用いて決定した。結果を図7および表3に示す。実施例5:直接cAMP測定のためのホモジニアス時間分解蛍光法HTRF登録商標アッセイGPR119アゴニストを、GPR119受容体を安定に発現するCHOK1細胞を用い、製造業者の説明書Cisbio,cAMPDynamic2AssayKit;62AM4PEJに従うHTRF登録商標cAMP検出アッセイにおいて評価した。簡単に述べると、CHOK1細胞に、GPR119のヌクレオチド配列NCBIのmRNAおよびタンパク質の参照配列:NM1784712NP848566、フェニル6ピペリジン1イル5ニトロピリミジン4アミンを、各運転セットにおいてポジティブコントロールとして使用し、一方で、05DMSOを含有するアッセイバッファーをネガティブコントロールとして使用した。HTRF登録商標アッセイを用いて、GPR119アゴニストについてのEC50値を決定した。本発明の特定の代表的な化合物とその対応するEC50値を表Bに示す。表Aに記載する化合物の各々は、約1nM~約25μMの範囲のhGPR119EC50値を有することが観察された。実施例6粉末X線回折粉末X線回折データを、XPertPROMPD粉末回折計で、45kVおよび40mAに設定したCu源、Cu放射線ならびにXCelerator検出器を用いて収集した。サンプルをサンプルホルダに加え、そしてスパチュラおよび秤量紙weighpaperで滑らかに平坦にした。サンプルを回転させながら、X線回折図を、5~40°2θの2θ範囲にわたる12分間の操作により得た。回折データをXPertDataViewerSoftwareバージョン10aおよびX’PertHighScoreSoftwareバージョン10bで観察および解析した。図18は、化合物28についての粉末X線回折パターンを示す。図19は、化合物83についての粉末X線回折パターンを示す。図20は、化合物85についての粉末X線回折パターンを示す。図21は、化合物109についての粉末X線回折パターンを示す。図22は、化合物122についての粉末X線回折パターンを示す。実施例7示差走査熱量測定および熱重量分析A示差走査熱量測定示差走査熱量測定研究を、TAInstrumentsQ2000を使用して、加熱速度10°C分で実施した。この器具を、インジウム標準物質の融点および融解エンタルピーを使用して、温度およびエネルギーについて較正した。熱事象を、UniversalAnalysis2000ソフトウェアバージョン41DBuild41016を使用して評価した。B熱重量分析熱重量分析を、TAInstrumentsTGAQ500またはQ5000を使用して、加熱速度10°C分で実施した。この器具を、天秤の標準分銅、ならびに炉のためのアルメル標準物質およびニッケル標準物質を使用して、較正した。減量などの熱事象を、UniversalAnalysis2000ソフトウェアバージョン41DBuild41016を使用して計算する。図23は、化合物28についてのTGAおよびDSCを示す。図24は、化合物83についてのTGAおよびDSCを示す。図25は、化合物85についてのTGAおよびDSCを示す。図26は、化合物109についてのTGAおよびDSCを示す。図27は、化合物122についてのTGAおよびDSCを示す。当業者は、本明細書中に記載された例示的実施例に対する種々の改変、付加、および交換が、本発明の趣旨から逸脱することなくなされ得ること、ならびに従って、本発明の範囲内であるとみなされることを、認識する。本願全体にわたる任意の参考文献の引用は、このような参考文献が本願に対する先行技術であることの認容であると解釈されるべきではない。"