Nimesulid

İlacin emilimi tama yakın olup %99 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Karaciğerde metabolize olan nimesulid'in başlıca metaboliti 4-hidroksi-nimesulid'dir. Metabolitleri %80 idrar, %20 dışkı ile atılır. Plasma yarı ömrü 3.15 saattir.

Nimesulid çeşitli ağrıların tedavisinde kullanılan steroid olmayan antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİ) olarak bilinen grupta yer alır. Tiyokolşikosid ise kas gevşetici etkinliğe sahiptir.

Ni­me­su­li­d, As­pi­rin ve­ya di­ğer NSAİ ilaç­la­ra kar­şı hi­per­sen­si­ti­vi­te re­ak­si­yo­nu (ör­ne­ğin bron­kos­pazm, ri­nit, ür­ti­ker gi­bi) olan has­ta­lar­da kul­la­nıl­ma­ma­lı­dır. Ak­tif pep­tik ül­se­ri, nük­se­den ül­ser öy­kü­sü olan has­ta­lar ve­ya gast­ro­in­tes­ti­nal ka­na­ma­sı olan­lar­da, cid­di ko­agü­las­yon bo­zu­klu­ğu olan­lar­da, ka­ra­ci­ğer yet­mez­li­ği ve şid­det­li böb­rek fonk­si­yon bo­zuk­lu­ğu olan has­ta­lar­da kul­la­nıl­ma­ma­lı­dır. 12 yaşından küçük çocuklarda kontrendikedir.

Ni­me­su­lid ile te­da­vi sı­ra­sın­da ka­ra­ci­ğer ha­sa­rı ile uyum­lu semp­tom­lar (ör­ne­ğin ano­rek­si, bu­lan­tı,kus­ma, ab­do­mi­nal ağ­rı, hal­siz­lik, ko­yu renk­li id­rar ve­ya sa­rı­lık) gös­te­ren has­ta­lar, dik­kat­li­ce iz­len­me­li­dir. Ka­ra­ci­ğer fonk­si­yon test­le­rin­de anor­­­mal­lik ge­li­şen has­ta­lar­da te­da­vi­ye de­vam edil­me­me­li­dir. Bu has­ta­lar ni­me­su­lid ile ye­ni­den te­da­vi edil­me­me­li­dir. Na­dir du­rum­lar­da, gast­ro­in­tes­ti­nal ka­na­ma ve ül­se­ras­yon ge­li­şe­bi­lir; bu has­ta­lar­da ilaç ke­sil­me­li­dir. Re­nal ve­ya kar­di­yak bo­zuk­lu­ğu olan has­ta­lar­da dik­kat ge­rek­li­dir, çün­kü NSAI ilaç­la­rın kul­la­nı­mı re­nal fonk­si­yon­lar­da bo­zul­may­la so­nuç­la­na­bi­lir. Re­nal fonk­si­yon­lar­da bo­zul­ma mey­da­na ge­lir­se, te­da­vi ke­sil­meli­dir. Yaş­lı has­ta­lar NSAI ilaç­la­rın yan et­ki­le­ri­neda­ha du­yar­lı­dır. Yaş­lı­lar­da NSAI ilaç­la­rın uzun sü­re­li kul­la­nı­mı öne­ril­mez. Ge­be­lik sı­ra­sın­da ve­ya em­zi­ren ka­dın­lar­da uy­gu­lan­ma­ma­lı­dır.

En sık bil­di­ri­len­ler; dö­kün­tü, ür­ti­ker, ka­şın­tı, eri­tem, an­ji­yo ­ödem, bu­lan­tı, gast­rik ağ­rı, ab­do­mi­nal ağ­rı, di­ya­re, kabızlık, na­di­ren pep­tik ül­ser, perforas­yon ve­ya cid­di ola­bi­len gast­ro­in­tes­ti­nal ka­na­ma görülebilir.

Ni­me­su­lid bü­yük oran­da pro­te­in­le­re bağ­lan­dı­ğın­dan, pro­te­in­le­re bağ­la­nan di­ğer ilaç­lar­la bir­lik­te kul­la­nıl­dı­ğın­da dik­kat­li olun­ma­lı­dır. Ni­me­su­lid ile an­ti­di­ya­be­tik­le­rin ve­ya di­üre­tik­le­rin (fu­ro­se­mid) bir­lik­te kul­la­nıl­ma­sı kli­nik ola­rak an­lam­lı bir et­ki­leş­me­ye yol aç­ma­mış­tır. Ni­me­su­lid an­ti­ko­agü­lan­lar­labir­lik­te kul­la­nı­lır­ken ih­ti­yat­lı olun­ma­lı­dır. Fu­ro­se­mid­le bir­lik­tekul­la­nı­mı, ni­me­su­li­din da­ğı­lım hac­min­de ha­fif bir ar­tı­şa, fu­ro­se­mi­dineli­mi­nas­yon ya­rı öm­rün­de ha­fif bir azal­ma­ya yol aç­mış­tır. Her iki et­ki­le­şimde kli­nik ola­rak an­lam­lı bu­lun­ma­mış­tır.

Yetişkinlerde doz gün­de 2 kez 100 mg’lik 1 tab­let ya da saşedir. Tab­let­ler bir mik­tar sı­vıy­la yu­tul­ma­lı­dır. Saşe içeriği gra­nül­ler bir mik­tar su­da çözdü­rül­me­li ve içil­me­li­dir. Yi­ye­cek­ler­le bir­lik­te alın­ma­sı ila­cın emi­li­mi ve bi­yo­ ya­rar­la­nı­mı­nı et­ki­le­mez. Has­ta uyu­mu­nu ar­tır­mak için ye­mek­ten son­ra alınma­sı öne­ri­lir.

10 Mayıs 2002'de yan etkileri nedeni ile ilaç Türkiye'de satışı askıya alınmış ve toplatılmıştır. İlaç Finlandiya ve İspanya'da da askıya alınmış olup ABD tarafından FDA onayı yoktur. Nimesulid, Avrupa Birliği Ruhsatlandırma Kurumu’nun (EMEA) ilacı güvenli bulunmasıyla, Türkiye'de de Sağlık Bakanlığı tarafından tablet ve saşe formlarının satışına izin verildi.