parasetamol

Hidrokodon / parasetamol kombinasyonu olan ağrı kesicidir hidrokodon / asetaminofen, olarak da bilinir, opioid bir analjezik olan hidrokodon ve anilid analjezik parasetamolün (asetaminofen) kombinasyonudur. Orta ve şiddetli ağrıları tedavi etmek için kullanılır. Amerika Birleşik Devletleri'nde eğlence amaçlı olarak kullanıldığı bilinmektedir. ABD'deki genel marka isimleri ''Vicodin, Lorcet, Norco vd.''dir. Aynı zamanda ''Vicodin'' daha hafif ağrılar için oxikodon / asetaminofen kombinasyonu da mevcuttur.

Yaygın yan etkiler baş dönmesi, uyku hali, kabızlık ve kusmadır. Ciddi yan etkiler arasında bağımlılık, solunum hızının azalması, düşük tansiyon, serotonin sendromu, şiddetli alerjik reaksiyonlar ve karaciğer yetmezliği yer alır. Hamilelik sırasında kullanılması bebeğe zarar verebilir. Alkol ile kullanılması tavsiye edilmez. Hidrokodon, mu-opioid reseptörüne bağlanarak çalışır. Parasetamolün nasıl çalıştığı belirsizdir ancak prostaglandinlerin oluşumunun engellenmesini içerebilir.

Hidrokodon/parasetamol, 1982'de Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylandı. Amerika Birleşik Devletleri'nde, program II kontrollü bir maddedir. 2019'da, 30 milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen on beşinci ilaç oldu. Kodein/parasetamol kombinasyonu olmasına rağmen, Birleşik Krallık'ta mevcut değildir. Diğerlerinin yanı sıra Vicodin ve Norco markaları altında satılmaktadır. Türkiye'de bulunmaz, yalnızca özel devlet izni ve özel sigorta ile nadiren sayılı şekilde getirilebilir. Türkiye'de bu tür opioid+non/opioid ilaçlardan biri olan oksikodon/parasetamol yalnızca ameliyat sonrası ağrılarda ve hastane yatışlı kanser hastalarında kullanılır ve bunun yanı sıra kronik ağrılı hastalara kırmızı reçete ile kapsül satışı bulunur. Bunun dışında bulunabilecek en güçlü ağrı kesici Apranax Plus'tır zira bileşiminde Türkiye'de orta ağrıları tedavi için kullanılan Naproksen'in yanında 30 mg kodein bulunur yine de Vicodin kadar güçlü olmasa da bulunabilecek en güçlü ikinci ağrı kesicidir.

Hidrokodon/parasetamol, opioid hidrokodon ve opioid olmayan analjezik parasetamolden oluşan sabit dozlu bir kombinasyondur. Akut, kronik veya postoperatif tiplerde orta ila şiddetli ağrıların giderilmesi için endikedir. Hidrokodon/parasetamol oral solüsyon ve tablet formülasyonlarında gelir; ancak her bileşenin gücü değişebilir. Ekim 2014'te, Uyuşturucuyla Mücadele İdaresi, hidrokodon kombinasyon ilaçlarını yanlış kullanım, kötüye kullanım ve saptırma riskleri nedeniyle program III'ten program II'ye yeniden planladı.

Hidrokodon saptırma ve eğlence amaçlı kullanım, opioid etkileri nedeniyle son yıllarda arttı. 2009 ve 2010'da hidrokodon, DEA'nın Ulusal Adli Laboratuvar Bilgi Sistemi (NFLIS) ve Uyuşturucu Kanıtlarından Bilgi Alma Sistemi (STRIDE) tarafından bildirildiği üzere ABD federal, eyalet ve yerel adli tıp laboratuvarlarına sunulan ilaç kanıtlarında en sık karşılaşılan ikinci opioid farmasötik maddeydi.

"Parasetamol, bazen karaciğer nakli veya ölümle sonuçlanan akut karaciğer yetmezliği vakaları ile ilişkilendirilmiştir. Karaciğer hasarı vakalarının çoğu, günde 4000 miligramı aşan dozlarda parasetamol kullanımı ile ilişkilidir ve genellikle birden fazla içerir.

"İçeriğindeki maddelerden herhangi birine alerjiniz varsa hidrokodon bitartrat ve parasetamol tabletleri almayın. Döküntü veya nefes almada zorluk gibi alerji belirtileri geliştirirseniz hidrokodon bitartrat ve parasetamol tabletlerini almayı bırakın ve derhal sağlık uzmanınıza başvurun."

Hidrokodon: Solunum depresyonu, komaya doğru ilerleyen aşırı uyuklama, kas gevşekliği, soğuk ve nemli cilt, yavaş kalp hızı, düşük tansiyon, ani kalp fonksiyonu kaybı ve ölüm meydana getirebilir.

Hidrokodon, diğer opioidler, benzodiazepinler, benzodiazepin olmayan yatıştırıcılar, psikotroplar ve antikonvülsanlar gibi diğer yatıştırıcılarla kombine edildiğinde gelişmiş bir solunum depresanı etkisi gösterebilir.

Etki mekanizması: Hidrokodon, esas olarak mu-opioid reseptörlerinde bir agonist olarak hareket eder, ancak aynı zamanda delta opioid ve kappa opioid reseptörlerine karşı zayıf bir agonisttir.

Metabolizma/atılım: Sitokrom P450 3A4 tarafından norhidrokodona ve sitokrom P450 2D6 tarafından da biyolojik olarak aktif olan hidromorfona metabolize edilir. CYP2D6'yı kodlayan gende defekt olan kişilerde ilacın klirensi daha düşük olacak ve hidromorfon gibi daha az metabolit oluşacak; ancak analjezik üzerindeki etkisi bilinmemektedir.

Etki mekanizması: Parasetamol, prostaglandin sentezinden sorumlu olan COX enzimini inhibe ederek etki eder. Prostaglandinler ağrı algısını arttırır. Prostaglandin üretiminin inhibisyonu ağrıyı hafifletmeye yardımcı olur.

Metabolizma/atılım: Parasetamol esas olarak karaciğerde glukuronidasyon ve sülfatlama yoluyla çoğunlukla toksik olmayan metabolitlere ve glutatyon tarafından inaktive edilen bazı oldukça reaktif metabolitlere metabolize edilir. Oral dozun %85'i böbrek yoluyla atılır. Yüksek dozlarda, glutatyon arzı talebini karşılayamaz, bu nedenle karaciğer hasarına yol açan yüksek oranda reaktif bileşiklerin birikmesine neden olur.