# แอซวูดีน

แอซวูดีน|  |
| ข้อมูลทางคลินิก |
| ชื่อทางการค้า | 捷倍安, 双新艾克 |
| ชื่ออื่น | 2′-deoxy-2′-β-fluoro-4′-azidocytidine (FNC), RO-0622 |
| กฏหมาย |
| สถานะตามกฏหมาย | * US: ยาในโครงการวิจัย
* CN: ตามใบสั่งแพทย์
 |
| ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ |
| ชีวประสิทธิผล | 83% (หนู, สุนัข) |
| การเปลี่ยนแปลงยา | ที่ตับ (CYP3A) |
| ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ | 4 ชั่วโมง (สุนัข) |
| ตัวบ่งชี้ |
|
ชื่อตามระบบ IUPAC
* 4-amino-1-[(2R,3S,4R,5R)-5-azido-3-fluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one
 |
| เลขทะเบียน CAS | * 1011529-10-4Y
 |
| PubChem CID | * 24769759
 |
| DrugBank | * DB16407
 |
| ChemSpider | * 24717759
 |
| UNII | * IJ2XP0ID0K
 |
| ChEMBL | * CHEMBL519846
 |
| ข้อมูลทางกายภาพและเคมี |
| สูตร | C9H11FN6O4 |
| มวลต่อโมล | 286.223 g·mol−1 |
| แบบจำลอง 3D (JSmol) | * Interactive image
 |
|
SMILES
* C1=CN(C(=O)N=C1N)[C@H]2[C@H]([C@@H]([C@](O2)(CO)N=[N+]=[N-])O)F
 |
|
InChI
* InChI=1S/C9H11FN6O4/c10-5-6(18)9(3-17,14-15-12)20-7(5)16-2-1-4(11)13-8(16)19/h1-2,5-7,17-18H,3H2,(H2,11,13,19)/t5-,6-,7+,9+/m0/s1
* Key:KTOLOIKYVCHRJW-XZMZPDFPSA-N
 |
|  **สารานุกรมเภสัชกรรม** |

**แอซวูดีน** (อังกฤษ: **Azvudine**, จีน: **阿兹夫定**; พินอิน: *Āzīfūdìng*, **RO-0622**, **FNC**) เป็นยาต้านไวรัสสองเป้าหมายซึ่งทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์รีเวิร์สทรานสคริปเตสและโปรตีนเสริม Vif ของไวรัส พัฒนาขึ้นเพื่อรักษาโรคไวรัสตับอักเสบซี และได้รับการพิจารณาเพื่อใช้กับโรคไวรัสอื่น ๆ เช่นโรคเอดส์ และโควิด-19 วิจัยพัฒนาโดยบริษัทเหอหนานเจินฉือเชิงอู่เค่อจี้ (河南真实生物科技, *Henan Zhenzhen Biotechnology*) เป็นยาโมเลกุลเล็กที่เป็นอนุพันธุ์ของไซทิดีน (cytidine)

## ผู้วิจัยและพัฒนา

ผู้คิดค้นยาเม็ดแอซวูดีน คือศาสตราจารย์ฉาง จุ้นเปียว (常俊标, *Cháng Jùnbiāo*) จากมหาวิทยาลัยเจิ้งโจว และยาได้รับการพัฒนาโดยบริษัท Henan Zhenzhen Biotechnology โดยมีทีมวิจัยประกอบด้วย ตู้ จิ่นฟา (杜锦发, *Dù Jǐnfā*) หัวหน้านักวิทยาศาสตร์ของบริษัท, เจี่ยง เจี้ยนตง (蒋建东, Jiǎng Jiàndōng) จากสถาบันวิทยาศาสตร์การแพทย์จีน (中国医学科学院), จาง ฝูเจี๋ย (张福杰, *Zhāng Fújié*) จากโรงพยาบาลเป่ย์จิงตี้ถาน (北京地坛医院) ในสังกัดของมหาวิทยาลัยการแพทย์นครหลวง (首都医科大学), อี๋ จู่เจียง (余祖江, *Yú Zǔjiāng*) และเริ่น จื้อกัง (任志刚, *Rèn Zhìgāng*) จากโรงพยาบาลในสังกัดของมหาวิทยาลัยเจิ้งโจวแห่งที่หนึ่ง (郑州大学第一附属医院) เป็นต้น

## การทดลองทางคลินิก

เมื่อวันที่ 20 กรกฎาคม พ.ศ. 2564 แอซวูดีนได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งประเทศจีน สำหรับใช้เป็นยาต้านโรคเอดส์ ก่อนหน้านั้นในเดือนกุมภาพันธ์ พ.ศ. 2563 พบว่า Azvudine มีฤทธิ์ต้านไวรัสโคโรนาสายพันธุ์ใหม่ได้ ในเดือนเมษายนของปี 2563 ยา Azvudine ได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งประเทศจีนให้ทำการทดลองทางคลินิกระยะที่ 3 สำหรับการรักษา COVID-19 ตั้งแต่นั้นมีการดำเนินการทดลองระยะที่ 3 อย่างต่อเนื่องในประเทศจีน, บราซิล และรัสเซีย โดยมีผู้ป่วยที่ลงทะเบียนมากกว่า 800 ราย โดยมีทั้งผู้ป่วยที่มีอาการรุนแรง, อาการปานกลาง และไม่รุนแรง

การทดลองทางคลินิกที่ครอบคลุม แสดงให้เห็นว่าในวันที่ 7 หลังจากการให้ยาครั้งแรก สัดส่วนของผู้ที่มีอาการทางคลินิกดีขึ้นคือ 40.43% ในกลุ่มที่ได้รับยา azvudine และ 10.87% ในกลุ่มที่ได้รับยาหลอก (ค่า P < 0.001) เวลาเฉลี่ยในการฟื้นตัวระหว่างกลุ่มที่ได้รับยา azvudine และกลุ่มที่ได้รับยาหลอกแตกต่างกันอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ (P < 0.001) ผลการทดสอบแสดงให้เห็นว่ายาเม็ด Azvudine สามารถย่นระยะเวลาการฟื้นตัวในผู้ป่วยโควิด-19 ที่มีอาการในระดับปานกลางได้อย่างมีนัยสำคัญ และมีผลในการยับยั้งการทำงานของไวรัสโคโรนา SARS-CoV-2 โดยเวลาในการกำจัดไวรัสจากร่างกายประมาณ 5 วัน ในแง่ของความปลอดภัยของยา Azvudine โดยทั่วไปผู้ร่วมการทดลองสามารถทนต่อยาได้ดี และไม่มีความแตกต่างทางสถิติในอุบัติการณ์ของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ระหว่างกลุ่มที่ได้รับยา Azvudine กับกลุ่มที่ได้รับยาหลอก และไม่เพิ่มความเสี่ยงของอาสาสมัคร

ฉาง จุ้นเปียว ผู้คิดค้นยา Azvudine กล่าวว่าการวิจัยทางวิทยาศาสตร์ก่อนหน้านี้, การทดลองทางคลินิก และผลทางคลินิกในปัจจุบันได้พิสูจน์แล้วว่ายานี้มีผลการรักษาที่ดีมากในผู้ป่วยวิกฤตบางราย และมีเป้าหมายต่อต้านไวรัสก่อโรคโควิด-19 สายพันธุ์ย่อยต่าง ๆ (แอลฟา, เบตา, เดลตา, โอมิครอน เป็นต้น) ยา Azvudine มีคุณลักษณะคือปริมาณยาที่ใช้มีขนาดต่ำ, ให้ผลการรักษาที่ดี และไวรัสมีการลดจำนวนอย่างรวดเร็ว

## ราคา

ในปี พ.ศ. 2565 ยาเม็ดแอซวูดีนสำหรับรักษาโรคเอดส์มีราคาอยู่ที่ 25.86 หยวน/มิลลิกรัม สำหรับการรักษาโรคโควิด-19 ตามการเปิดเผยข้อมูลการใช้จริง ต้องใช้ยา Azvudine ในขนาด 5 มิลลิกรัมต่อวัน โดยชุดการรักษาใช้ยาทั้งหมด 35 มิลลิกรัม ราคาที่สอดคล้องสำหรับหนึ่งชุดการรักษาสำหรับโรคโควิด-19 โดยประมาณมากกว่า 900 หยวน และคาดว่าราคาจะลดลงเหลือ 240 หยวนต่อชุดการรักษา หลังจากมีการนำมาใช้ในปริมาณมาก

## หน่วยผลิต

* 北京协和药厂有限公司 (Beijing Union Pharmaceutical Factory Co., Ltd.) เขตต้าซิง (大兴区) กรุงปักกิ่ง
* 河南真实生物科技有限公司 (Henan Zhenzhen Biotechnology Co., Ltd.) เมืองผิงติ่งชาน (平顶山市) มณฑลเหอหนาน

## การขึ้นทะเบียน

เมื่อวันที่ 25 กรกฎาคม พ.ศ. 2565 สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งประเทศจีนได้ประกาศว่า ได้ทำการอนุมัติขึ้นทะเบียนยาเม็ดแอซวูดีนอย่างมีเงื่อนไข สำหรับการรักษาโรคโควิด-19

## อ้างอิง

## แหล่งข้อมูลอื่น

* เอกสารกำกับยา Azvudine (ในภาษาจีน)