Rikunarita-ORG/Wikinium huggingface dataset:
# Hotel Ryugyŏng

| Hotel Ryugyŏng |
| --- |
|  |
| **Osnovni podaci** |
| Mjesto
 |  Pjongjang, Sjeverna Koreja |
| Vrijeme gradnje
 | 1987. - *još traje* |
| Otvorenje
 | nepoznato
 |
| Status gradnje
 | *u izgradnji* |
| Arhitekti
 | Baikdoosan Architects & Engineers
 |
| **Korisnici** |
| Namjena
 | hotel
 |
| Graditelj
 | Orascom Group
 |
| **Tehnički podaci** |
| Visina
 | 330.02 m
 |
| Broj katova
 | 105
 |
| Površina
 | 360,000 m²
 |

**Hotel Ryugyŏng** (korejski: 류경호텔) je 330 metara visok neboder piramidalne građe u Pjongjangu, glavnom gradu Sjeverne Koreje. Naziv građevine potječe od povijesnog naziva Pjongjanga, a u prijevodu znači "prijestolnica vrba".

Izgradnja ovog hotela, koji broji 105 katova, započela je 1987. godine uz ideju da postane najviši hotel na svijetu i da zajedno s drugim gigantskim projektom sjevernokorejskog režima, prvomajskim stadionom Rungrado, simbolički prikaže snagu Sjeverne Koreje povodom održavanja Svjetskog festivala studenata i mladih 1989. godine u Pjongjangu. Za razliku od gigantskog stadiona, hotel Ryugyŏng je zbog nedostatka sredstava uzrokovanih političkim promjenama u svijetu na prijelazu iz 80-ih u 90-e godine XX. stoljeća ostao nedovršen do danas uz plan da radovi ipak budu u potpunosti završeni do proljeća 2012. godine i planirane velike proslave 100. godišnjice rođenja utemeljitelja sjevernokorejskog režima Kim Il-sunga. Da je otvoren prema planu 1989. godine, Ryugyong bi bio najviši hotel na svijetu sve do 2009. godine i otvorenja 333 metara visokog hotela *Rose Rayhaan Rotana* u Dubaiju u Ujedinjenim Arapskim Emiratima.

Hotel Ryugyŏng je daleko najveća građevina na teritoriju Sjeverne Koreje, no već godinama se nalazi u nedovršenom stanju. Svi radovi na hotelu su prekinuti 1992. godine zbog nedostatka novca. Prema nekim procjenama iz japanskog tiska, gradnja hotela je Sjevernu Koreju do tada stajala oko 750 milijuna dolara, što je iznosilo gotovo 2% sjevernokorejskog BDP-a. Radovi na građevini su ipak nastavljeni 2008. godine u suradnji sa egipatskom tvrtkom Orascom group koja bi do kraja 2010. godine trebala završiti sa vanjskim radovima na fasadi i postavljanjem staklenih ploča na neboder. U srpnju 2011. je objavljeno kako su radovi na fasadi završeni, a izvorni plan o otvaranju hotela 2012. godine je još bio na snazi. Međutim, u rujnu 2012. godine su objavljene prve fotografije interijera koje su demonstrirale kako je hotel daleko od dovršenog stanja. Otvaranje je ponovo odgođeno, ovoga puta za 2013. godinu, međutim ono je pomaknuto zbog političkih tenzija koje su izbile te godine.

## Progresija izgradnje

* ožujak 2004.
* travanj 2005.
* svibanj 2005.
* travanj 2010.
* svibanj 2010.
* listopad 2010.
* rujan 2011.
* travanj 2012.
* kolovoz 2012.

## Vanjske veze

* "online experiment" about the Ryugyong Hotel Arhivirano 2016-03-04 na Wayback Machine-u
# Most Brooklyn

| Most Brooklyn (`en`) *Brooklyn Bridge* |
| --- |
| Pogled na most Brooklyn s Manhattana |
| Lokacija |
| Premošćuje | East River |
| Mjesto | New York  SAD |
| Koordinate | 40°42′19″N, 73°59′46″W |
| Gradnja |
| Otvorenje | 24. maja 1883. (1883.-05-24.) |
| Graditelji |
| Projektant | John Augustus Roebling |
| Tehnički podaci |
| Vrsta | hibridni ovješeno-viseći most |
| Materijal | vapnenački i granitni kamen, čelik |
| Ukupna duljina | 1825 m |
| Visina | 84,3 m |
| Širina | 26 m |
| Najveći raspon | 486,3 m |
| Upravljanje |
| Uprava | NYCDOT |
| Funkcija | cestovno-pješački most |
| Mostarina | nema |
| Karta |
| class=notpageimage| Most Brooklyn na karti New Yorka |

**Most Brooklyn** (engleski: *Brooklyn Bridge*) je most u gradu New Yorku koji premošćuje rijeku East River odnosno povezuje Brooklyn i Manhattan. Glavni projektant mosta bio je John Augustus Roebling, porijeklom Nijemac. Most ima ukupnu duljinu od 1825 m, najveći raspon od 486,3 m, širinu od 26 m, te otvorenu visinu od 41 m (za brodove). Nosivi piloni oblikovani su u neogotičkom stilu, visoki su 84,3 m i izgrađeni od vapnenačkog i granitnog kamena, a gredna konstrukcija je rešetkastog tipa i izrađena je od čelika. Kablovi koji je pridržavaju nadovezuju se i na pilone i glavne kablove zbog čega se most klasificira pod hibridni ovješeno-viseći tip. Most Brooklyn svečano je otvoren 24. 5. 1883. i ubrzo je postao jedan od gradskih simbola New Yorka. Do 1944. njime je prometovala i nadzemna željeznica, a do 1950. i gradski tramvaji. Prema podacima iz 2008. most dnevno pređe 123.781 motornih vozila.

## Literatura

* (`en`) Cadbury, Deborah (2004). *Dreams of Iron and Steel*. New York: HarperCollins. ISBN 0-00-716307-X.
* (`en`) Haw, Richard (2005). *The Brooklyn Bridge: A Cultural History*. New Brunswick: Rutgers University Press. ISBN 0-8135-3587-5.
* (`en`) Haw, Richard (2008). *Art of the Brooklyn Bridge: A Visual History*. New York: Routledge. ISBN 0-415-95386-3.
* (`en`) McCullough, David (1972). *The Great Bridge*. New York: Simon & Schuster. ISBN 978-0-671-21213-1.
* (`en`) Odlum, Catherine (1885). *The Life and Times of Prof Robert Emmet Odlum*. Washington, DC: Gray & Clarkson.
* (`en`) Strogatz, Steven (2003). *Sync: The Emerging Science of Spontaneous Order*. New York: Hyperion books. ISBN 978-0-7868-6844-5.
* (`en`) Trachtenberg, Alan (1965). *Brooklyn Bridge: Fact and Symbol*. Chicago: University of Chicago Press. ISBN 0-226-81115-8.
# Kip slobode

Kip Slobode
**Kip slobode** (engleski: *Statue of Liberty*) je spomenik u Njujorku poznat i pod nazivom „Sloboda osvetljava svet“ (engleski: *Liberty Enlightening the World*). Visok je 46,5 m, čemu treba dodati i 46,9 m visoko postolje. Nalazi se na ostrvu Liberty i predstavlja francuski poklon Sjedinjenim Američkim Državama kao čin prijateljstva 1886. godine. Skulptor spomenika je Frederik Bartoldi, a unutrašnju konstrukciju je izradio čuveni inženjer Gistav Ajfel (projektant Ajfelove kule).

## Opis

Kip je visok 46 m sa 47 metarskim postoljem, tako da se vrh nalazi na 93 metara visine iznad zemlje. Kip je težak 205 tona. U obimu je kip 10,6 metara, usta su široka 91 centimetar, a kažiprst je dugačak 2,4 metara. Kruna sa 7 zrakova je simbol slobode koju treba da žari kroz sedam mora u sedam kontinenata. Noseću konstrukciju Kipa slobode predložio i konsrtuisao je francuski građevinar pored ostalog i konstruktor pariske Ajfelove kule Gistav Ajfel.

Najpre je vajar Frederik Bartoldi predložio mali glineni model u visini dospelog čoveka. Drugi model je bio visine 3 metra. Treći model je bio četiri puta manji od kipa u prirodnoj veličini. Četvrti model je bio u prirodnoj stvarnoj veličini. Po modelu je bila odlivena skulptura u bakru. Gotova skulptura je predata američkoj ambasadi i bila je rastavljena na delove i dopremljena je francuskim brodom u Njujork. U Njujorku je sastavljanje trajalo dve godine.

Vremenom je kip postao simbol Amerike. Tokom veka koji je prošao došlo je do velikih oštećenja skulpture i rekonstruisana je zahvaljujući javnom dobrovoljnom prihodu sredstava za rekonstrukciju skulpture.

Godine 1984. Kip slobode je uvršten u kulturnu baštinu UNESCO-a.

## Vanjske veze

* Statue of Liberty National Monument The official Historical Site handbook.
* Statue of Liberty National Monument Arhivirano 2015-02-19 na Wayback Machine-u Visitor information.
* PBS documentary about statue of liberty
* American Classic: Lady Liberty Arhivirano 2010-03-16 na Wayback Machine-u - slideshow by Life magazine
* The Statue of Liberty article by Alexandra Kollontay, 1916.
* Historical Information and Photographs
* Gallery Images of the Statue of Liberty Arhivirano 2009-06-14 na Wayback Machine-u
* Harper's Weekly cartoon on construction of the Statue of Liberty pedestal (NY Times 5/2/1885 On This Day citation)
* Statue of Liberty-Ellis Island Foundation Fun facts, children's picture contest, and other information on the foundation.
# Nebenzodiazepin

**Nebenzodiazepini** (ponekad se kolokvijalno nazivaju „*Z-lekovi*“) su klasa psihoaktivnih lekova koji su po prirodi veoma *slični benzodiazepinima*. Farmakodinamika nebenzodiazepina je skoro potpuno ista sa benzodiazepinskim lekovima i stoga oni imaju slične prednosti, nuspojave, i rizike. Nebenzodiazepini, međutim, imaju različite različite hemijske strukture i nisu srodni sa benzodiazepinima na molekulskom nivou.

## Klase

Strukture u osnovi nebenzodiazepina (leve tri slike) i strukture benzodiazepina (desno).
Trenutno, glavne hemijske klase nonbenzodiazepines su:

**Imidazopiridini Zolpidem (Ambien)
* Alpidem
* Necopidem
* Saripidem

**Pirazolopirimidini Zaleplon (Sonata)
* Divaplon
* Fasiplon
* Indiplon
* Lorediplon
* Ocinaplon
* Panadiplon
* Taniplon

|  |  |
| --- | --- |
| **Ciklopiroloni Eszopiklon (Lunesta)
* Zopiklon (Imovan)
* Pagoklon
* Pazinaklon
* Suproklon
* Suriklon
 | **β-Karbolini Abecarnil
* Gedokarnil
* ZK-93423
 |

|  |  |  |
| --- | --- | --- |
| **Drugi CGS-9896
* CGS-20625
* CL-218,872
* ELB-139
* GBLD-345
 | * L-838,417
* NS-2664
* NS-2710
* Pipehalin
* RWJ-51204
* SB-205,384
 | * SL-651,498
* SX-3228
* TP-003
* TP-13
* TPA-023
* Y-23684
 |

## Reference

## Vanjske veze

*  Arhivirano 2007-11-21 na Wayback Machine-u
# Dopaminski agonist

Dopamin
**Dopaminski agonist** je jedinjenje koje aktivira dopaminske receptore u odsustvu dopamina. Dopaminski agonisti aktiviraju signalne puteve kroz dopaminski receptor i trimerne G proteine, što ultimativno dovodi do promena u genskoj transkripciji.

## Upotreba

Lekovi deluju kao dopaminski agonisti mogu da koriguju hipodopaminergičke poremećaje. Oni se tipično koriste za lečenje Parkinsonove bolesti i pojedinih tumora hipofize (prolaktinoma). Oni mogu da budu korisni u tretmanu sindroma nemirnih nogu. FDA je odobrila ropinirol i pramipeksol za lečenje te bolesti. U toku su klinička ispitivanja s ciljem utvrđivanja efikasnosti dopaminskog agonista ropinirola u neutralisanju simptoma SSRI-indukovane impotencije i post-SSRI impotencije (PSSD).

Jedan sistematski pregled i metaanaliza su došli do zaključka da profilaktički tretman kabergolinom redukuje učestalost, mada ne i jačinu, sindroma hiperstimulacije jajnika bez uticaja na ishod trudnoće, kod žena koje su izložene stimulacionim ciklusima in vitro oplodnje.

## Povezano

* Dopaminergik
* Agonist

## Reference

## Vanjske veze

* MeSH *Dopamine+Agonists*
* Patološko kockanje povezano sa terapijom kabergolinom Arhivirano 2011-09-27 na Wayback Machine-u
# Vigabatrin

Vigabatrin
|  |
|  |
|  |
| Klinički podaci
 |
| Robne marke
 | Sabril, Sabrilan, Sabrilex
 |
| AHFS/Drugs.com
 | Monografija |
| Identifikatori
 |
| CAS broj
 | 60643-86-9 |
| ATC kod
 | N03AG04 |
| PubChem
 | 5665 |
| DrugBank
 | DB01080 |
| ChemSpider
 | 5463 |
| KEGG
 | C07500Y |
| ChEMBL
 | CHEMBL89598Y |
| Hemijski podaci
 |
| Formula
 | C6H11NO2 |
| Mol. masa
 | 129,157
 |
| SMILES
 | eMolekuli & PubHem |
|

| InChI |
| --- |
| InChI=1S/C6H11NO2/c1-2-5(7)3-4-6(8)9/h2,5H,1,3-4,7H2,(H,8,9) Key: PJDFLNIOAUIZSL-UHFFFAOYSA-NY |

 |
| Farmakokinetički podaci
 |
| Poluvreme eliminacije
 | 7,5 ± 2,1 h
 |
| Izlučivanje
 | Renalno (80%)
 |
| Farmakoinformacioni podaci
 |
| Trudnoća
 | ?
 |
| Pravni status
 |  |
| Način primene
 | Oralno
 |

**Vigabatrin** je organsko jedinjenje, koje sadrži 6 atoma ugljenika i ima molekulsku masu od 129,157 Da.

## Osobine

| Osobina | Vrednost
 |
| --- | --- |
| Broj akceptora vodonika | 3
 |
| Broj donora vodonika | 2
 |
| Broj rotacionih veza | 4
 |
| Particioni koeficijent (*ALogP*) | -2,4
 |
| Rastvorljivost (*logS*, log(*mol/L*)) | -0,9
 |
| Polarna površina (*PSA*, Å2) | 63,3
 |

## Reference

## Literatura

* Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). *Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics* (10 izd.). New York: McGraw-Hill. DOI:10.1036/0071422803. ISBN 0-07-135469-7.
* Thomas L. Lemke, David A. Williams, ur. (2007). *Foye's Principles of Medicinal Chemistry* (6 izd.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0-7817-6879-9.

## Vanjske veze

* Vigabatrin
# Amoksapin

Amoksapin
|  |
| (IUPAC) ime
 |
| 2-hloro-11-(piperazin-1-il)dibenzo[*b,f*][1,4]oksazepin |
| Klinički podaci
 |
| Robne marke
 | Asendin
 |
| AHFS/Drugs.com
 | Monografija |
| MedlinePlus
 | a682202 |
| Identifikatori
 |
| CAS broj
 | 14028-44-5 |
| ATC kod
 | N06AA17 |
| PubChem
 | 2170 |
| DrugBank
 | DB00543 |
| ChemSpider
 | 2085 |
| UNII
 | R63VQ857OTY |
| KEGG
 | D00228Y |
| ChEBI
 | CHEBI:2675Y |
| ChEMBL
 | CHEMBL1113Y |
| Hemijski podaci
 |
| Formula
 | C17H16ClN3O |
| Mol. masa
 | 313,781 g/mol
 |
| SMILES
 | eMolekuli & PubHem |
|

| proširiInChI |
| --- |
| InChI=1S/C17H16ClN3O/c18-12-5-6-15-13(11-12)17(21-9-7-19-8-10-21)20-14-3-1-2-4-16(14)22-15/h1-6,11,19H,7-10H2Y Key: QWGDMFLQWFTERH-UHFFFAOYSA-NY |

 |
| Farmakokinetički podaci
 |
| Bioraspoloživost
 | ?
 |
| Vezivanje za proteine plazme
 | 90%
 |
| Metabolizam
 | Hepatički (citohrom P450)
 |
| Poluvreme eliminacije
 | 8-10 sata (30 sata za glavne metabolite)
 |
| Izlučivanje
 | Renal
 |
| Farmakoinformacioni podaci
 |
| Trudnoća
 | C(US)  |
| Pravni status
 | ℞-only (SAD)  |
| Način primene
 | Oralnot
 |

**Amoksapin** (*Amokisan*, *Asendin*, *Asendis*, *Defanil*, *Demoloks*, *Moksadil*) je tetraciklični antidepresiv iz dibenzoksazepinske familije, mada se on često klasifikuje kao sekundarni aminski triciklični antidepresiv. On je N-demetilisani metabolit Loksapina.

## Farmakologija

Amoksapin ispoljava mnoštvo farmakoloških efekata. On je umeren i jak inhibitor preuzimanja serotonina i norepinefrina, respektivno, i vezuje se za 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT6, 5-HT7, D2, α1-adrenergički, D3, D4, i H1 receptor sa promenljivim ali značajnim afinitetom, na njijima deluje kao antagonist (ili inverzni agonist u zavisnosti od receptora) na svim aktivnim mestima. On ima slab i zanemarljiv afinitet za dopaminski transporter i 5-HT1A, 5-HT1B, D1, α2-adrenergički, H4, mACh, i GABAA receptor, i nema afiniteta za β-adrenergičke receptore ili za alosterna benzodiazepinska mesta na GABAA receptoru.

## Reference

## Povezano

* Loksapin

## Vanjske veze
# Johimbin

Johimbin
|  |
| (IUPAC) ime
 |
| 17α-hidroksi-johimban-16α- metil estar karboksilne kiseline |
| Klinički podaci
 |
| Robne marke
 | Yocon
 |
| Identifikatori
 |
| CAS broj
 | 146-48-5 |
| ATC kod
 | G04BE04 QV03AB93 |
| PubChem
 | 8969 |
| DrugBank
 | DB01392 |
| ChemSpider
 | 8622 |
| UNII
 | 2Y49VWD90QY |
| ChEBI
 | CHEBI:10093Y |
| ChEMBL
 | CHEMBL15245Y |
| Hemijski podaci
 |
| Formula
 | C21H26N2O3 |
| Mol. masa
 | 354,44 g/mol (baza) 390,90 g/mol (hidrohlorid)
 |
| SMILES
 | eMolekuli & PubHem |
|

| InChI |
| --- |
| InChI=1S/C21H26N2O3/c1-26-21(25)19-15-10-17-20-14(13-4-2-3-5-16(13)22-20)8-9-23(17)11-12(15)6-7-18(19)24/h2-5,12,15,17-19,22,24H,6-11H2,1H3/t12-,15-,17-,18-,19+/m0/s1Y Key: BLGXFZZNTVWLAY-SCYLSFHTSA-NY |

 |
| Farmakoinformacioni podaci
 |
| Trudnoća
 | ?
 |
| Pravni status
 | OTC
 |
| Način primene
 | Oralno
 |

**Johimbin** je alkaloid sa stimulantnim i afrodizijskim dejstvom koji se prirodno javlja u biljci *Pausinystalia yohimbe*. On se takođe prirodno javlja u *Rauwolfia serpentina* i *Alchornea floribunda*, zajedno sa nekoliko drugih alkaloida. Johimbin je korišten kao dijetarni suplement u obliku biljnog ekstrakta i kao lek na recepat u čistoj formi za tretman seksualne disfunkcije. Johimbin je izučavan kao lek za tip 2 dijabetes.

## Farmakologija

Johimbin ima visok afinitet za α2-adrenergički receptor, umereni afinitet za α1-adrenergički, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F, 5-HT2B, i D2 receptore, i slab afinitet za 5-HT1E, 5-HT2A, 5-HT5A, 5-HT7, i D3 receptore. On deluje kao antagonist na α1-adrenergičkom, α2-adrenergičkom, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT2A, 5-HT2B, i D2, i kao parcijalni agonist na 5-HT1A.

## Reference

## Vanjske veze

* Yohimbe bark extract
# Anandamid

| Anandamid
 |
| --- |
|  |
| IUPAC ime
 |

|  |
| --- |
| (5*Z*,8*Z*,11*Z*,14*Z*)-*N*-(2-hydroxyethyl)icosa-5,8,11,14-tetraenamide |

 |
| Drugi nazivi
 | *N*-arahidonoil tanolamin arahidonoil etanolamid
 |
| Identifikacija
 |
| CAS registarski broj
 | 94421-68-8 |
| PubChem
 | 5281969 |
| ChemSpider
 | 4445241Y |
| MeSH
 | Anandamide |
| ChEMBL
 | CHEMBL15848Y |
| IUPHAR ligand
 | 737 |
| Jmol-3D slike
 | Slika 1 Slika 2
 |
|

| SMILES |
| --- |
| O=C(NCCO)CCC\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/CCCCC

---

CCCCC/C=C\C/C=C\C/C=C\C/C=C\CCCC(=O)NCCO |

 |
|

| InChI |
| --- |
| InChI=1S/C22H37NO2/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-22(25)23-20-21-24/h6-7,9-10,12-13,15-16,24H,2-5,8,11,14,17-21H2,1H3,(H,23,25)/b7-6-,10-9-,13-12-,16-15-Y Kod: LGEQQWMQCRIYKG-DOFZRALJSA-NY

---

InChI=1/C22H37NO2/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-22(25)23-20-21-24/h6-7,9-10,12-13,15-16,24H,2-5,8,11,14,17-21H2,1H3,(H,23,25)/b7-6-,10-9-,13-12-,16-15- Kod: LGEQQWMQCRIYKG-DOFZRALJBA |

 |
| Svojstva
 |
| Molekulska formula
 | C22H37NO2 |
| Molarna masa
 | 347.53 g/mol
 |
| Y (šta je ovo?)
  (verifikuj)

Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje (25 °C, 100 kPa) materijala

 |
| Infobox references
 |

**Anandamid**, *N-arahidonoil tanolamin* ili *AEA*, je endogeni kanabinoidni neurotransmiter. Njega su izolovali i opisali češki analitički hemičar Lumír Ondrej Hanuš i američki molekularni farmakolog Vilijam Antoni Devan 1992. Ime je potiče od Sanskritske reči *ananda*, što znači *blaženstvo, oduševljenje*, i amid.

On se može sintetisati iz N-arahidonoil fosfatidiletanolamina na više načina. Njega prvenstveno degradira enzim FAAH, koji konvertuje anandamid u etanolamin i arahidonsku kiselinu. Usled toga, FAAH inhibitori dovode do povišenih nivoa anandamida i imaju terapeutsku primenu.

## Fiziološke funkcije

Efekti anandamida mogu da budu bilo centralni, u mozgu, ili periferni, u drugim delovima tela. Ti distinktni efekti su posredovani prvenstveno CB1 kanabinoidnim receptorima u centralnom nervnom sistemu, i CB2 kanabinoidnim receptorima na periferiji. Na periferiji anandamid uglavnom učestvuje u funkcijama imunskog sistema. Kanabinoidni receptori su originalno otkriveni na osnovu njihove senzitivnosti na Δ9-tetrahidrokanabinol (Δ9-THC), koji je psihoaktivni kanabinoid nađen u kanabisu. Otkriće anandamida potiče iz CB1 i CB2 istraživanja, kaja su delom bila zasnovana na stanovištu da mora da postoji prirodna (endogena) hemikalija koja se vezuje za te receptore.

## Povezano

* Kanabinoidi
* Kanabinoidni receptori
* Kanabidiol

## Reference

## Literatura

## Vanjske veze

* Could anandamide be the missing link to "runner's high"? Arhivirano 2012-11-08 na Wayback Machine-u Accessed 2008-10-18
# Antagonist H3 receptora

**Antagonist H3 receptora** je klasifikacija lekova koji se koriste za blokiranje dejstva histamina na H3 receptoru. Za razliku od H1 i H2 receptora koji prvenstveno imaju periferno dejstvo, ali uzrokuju sedaciju ako se blokiraju u mozgu, H3 receptori se prvenstveno nalaze u mozgu i inhibiraju autoreceptore locirane na histaminergičnim nervnim terminalima, čime modulišu otpuštanje histamina. Histaminsko otpuštanje u mozgu inicira sekundarno otpuštanje ekscitatornih neurotransmitera puput glutamata i acetilholina stimulacijom H1 receptora u moždanoj kori. Konsekventno za razliku od H1 antagonista koji proizvode sedaciju, H3 antagonisti imaju stimulantne i nootropne efekte, i istražuju se kao potencijalni lekovi u tretmanu neurodegenerativnih oboljenja kao što je Alchajmerova bolest.

Primeri selektivnih H3 antagonista su klobenpropit, ABT-239, ciproksifan,, konesin, i A-349,821.

## Reference
# Pitolisant

| Pitolisant
 |
| --- |
|  |
| IUPAC ime
 |

|  |
| --- |
| 13-[3-(4-hlorofenil)propoksi]propil}piperidin |

 |
| Drugi nazivi
 | BF2.649
 |
| Identifikacija
 |
| CAS registarski broj
 | 903576-44-3Y |
| PubChem
 | 9948102 |
| ChemSpider
 | 8123714Y |
| ChEMBL
 | CHEMBL462605Y |
| Jmol-3D slike
 | Slika 1
 |
|

| SMILES |
| --- |
| Clc1ccc(cc1)CCCOCCCN2CCCCC2 |

 |
|

| InChI |
| --- |
| InChI=1S/C17H26ClNO/c18-17-9-7-16(8-10-17)6-4-14-20-15-5-13-19-11-2-1-3-12-19/h7-10H,1-6,11-15H2Y Kod: NNACHAUCXXVJSP-UHFFFAOYSA-NY

---

InChI=1/C17H26ClNO/c18-17-9-7-16(8-10-17)6-4-14-20-15-5-13-19-11-2-1-3-12-19/h7-10H,1-6,11-15H2 Kod: NNACHAUCXXVJSP-UHFFFAOYAL |

 |
| Svojstva
 |
| Molekulska formula
 | C17H26ClNO
 |
| Molarna masa
 | 295.85 g mol−1 |
| Y (šta je ovo?)
  (verifikuj)

Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje (25 °C, 100 kPa) materijala

 |
| Infobox references
 |

**Pitolisant** (INN) ili **tiprolisant** (USAN) je inverzni agonist/antagonist histaminskog receptora koji je selektivan za H3 receptor. On ima stimulantne i nootropne efekte u životinjskim studijama, i može da ima nekoliko potencijalnih medicinskih primena. Istražen je za tretman narkolepsije, i za tu indikaciju mu je odobren status orfan leka u EU i SAD. On je u kliničkim ispitivanjima za šizofreniju i Parkinsonova bolest.

Pitolisant je razvijen nakon otkrića H3 receptora. Pitolisant je prvi inverzni agonist H3 receptora sa kliničkom primenom.

## Reference

## Vanjske veze
# Melatoninski receptor

| Melatoninski receptor 1A
 |
| --- |
| Identifikatori
 |
| Simbol
 | MTNR1A
 |
| Entrez
 | 4543
 |
| Hugo
 | 7463
 |
| OMIM
 | 600665
 |
| RefSek
 | NM\_005958
 |
| UniProt
 | P48039
 |
| Drugi podaci
 |
| Lokus
 | Hrom. 4 *q35.1* |

| Melatoninski receptor 1B
 |
| --- |
| Identifikatori
 |
| Simbol
 | MTNR1B
 |
| Entrez
 | 4544
 |
| Hugo
 | 7464
 |
| OMIM
 | 600804
 |
| RefSek
 | NM\_005959
 |
| UniProt
 | P49286
 |
| Drugi podaci
 |
| Lokus
 | Hrom. 11 *q21-q22* |

**Melatoninski receptor** je G protein-spregnuti receptor koji vezuje melatonin.

Tri tipa melatoninskog receptora su bila klonirana. MT1 (Mel1A ili MTNR1A) i MT2 (Mel1B ili MTNR1B) receptorski tipovi su prisutni kod čoveka i drugih sisara, dok je dodatni melatoninski receptor tipa MT3 (Mel1C ili MTNR1C) bio identifikovan kod vodozemaca u ptica.

## Mod izražavanja

Kod sisara su melatoninski receptori nađeni u mozgu i pojedinim perifernim organima. Međutim, postoje znatne varijacije u gustini i lokaciji izražavanja melatoninskih receptora između vrsta.
MT1 tip je prisutan u *pars tuberalis* hipofize i suprahiazmatičnom jedru hipotalamusa. MT2 tip je uglavnom prisutan u retini. MT3 tip mnogih nižih kičmenjaka je izražen u raznim delovima mozga.

## Selektivni ligandi

### Agonisti

* Agomelatin
* Melatonin
* Ramelteon
* Tasimelteon
* LY-156,735

### Antagonisti

* Afobazol
* Luzindol - N-acetil-2-benziltriptamin

## Literatura

## Vanjske veze

* „Melatonin Receptors”. *IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels*. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Arhivirano iz originala na datum 2014-03-07.
* MeSH *Melatonin+Receptors*
# Rilmenidin

Rilmenidin
|  |
| (IUPAC) ime
 |
| *N*-(diciklopropilmetil)-4,5-dihidro-1,3-oksazol-2-amin |
| Klinički podaci
 |
| AHFS/Drugs.com
 | Internacionalno ime leka |
| Identifikatori
 |
| CAS broj
 | 54187-04-1 |
| ATC kod
 | C02AC06 |
| PubChem
 | 68712 |
| ChemSpider
 | 61963 |
| UNII
 | P67IM25ID8Y |
| ChEMBL
 | CHEMBL289480Y |
| Hemijski podaci
 |
| Formula
 | C10H16N2O |
| Mol. masa
 | 180,247 g/mol
 |
| SMILES
 | eMolekuli & PubHem |
|

| InChI |
| --- |
| InChI=1S/C10H16N2O/c1-2-7(1)9(8-3-4-8)12-10-11-5-6-13-10/h7-9H,1-6H2,(H,11,12)Y Key: CQXADFVORZEARL-UHFFFAOYSA-NY |

 |
| Farmakokinetički podaci
 |
| Vezivanje za proteine plazme
 | 7%
 |
| Metabolizam
 | Minimalan
 |
| Poluvreme eliminacije
 | 8 sata
 |
| Izlučivanje
 | Renalno, nepromenjen
 |
| Farmakoinformacioni podaci
 |
| Trudnoća
 | ?
 |
| Pravni status
 |  |
| Način primene
 | Oralno
 |

**Rilmenidin** je lek koji se koristi za treatiranje hipertenzije. On je u prodaji pod imenima *Hyperium* i *Tenaxum*.

## Tableta

Svaka tableta sadrži 1,544 mg rilmenidin dihidrogen fosfata, količinu ekvuivalentnu sa 1,000 mg slobodne baze rilmenidina.

## Način dejstva

Rilmenidin je oksazolinsko jedinjenje sa antihipertenzivnim svojstvima. On deluje na medularne i periferno vazomotorne strukture. Rilmenidin ima veću selektivnost za imidazolinske receptore nego za cerebralne alfa2-adrenergičke receptore, po čemu se razlikuje od referentnih alfa-2 agonista.

## Reference

## Vanjske veze