# Амоксапин

Амоксапин|  |
|  |
| Клинички податоци |
| Заштитени имиња | Asendin, others |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682202 |
| License data | * US FDA: Amoxapine
 |
| Начин на примена | Oral |
| ATC код | * N06AA17 (WHO)
 |
| Законска регулација |
| Режим на издавање | * AU: S4 (само на рецепта)
* US: само ℞
 |
| Фармакокинетички податоци |
| Биорасположливост | >60% |
| Врзување за протеини | 90% |
| Метаболизам | Hepatic (cytochrome P450 system) |
| Полувреме на елиминација | 8–10 hours (30 hours for chief active metabolite) |
| Екскреција | Renal (60%), feces (18%) |
| Идентификатори |
|
IUPAC име
* 2-chloro-11-(piperazin-1-yl)dibenzo[*b,f*][1,4]oxazepine
 |
| CAS Number | * 14028-44-5Ок
 |
| PubChem CID | * 2170
 |
| IUPHAR/BPS | * 201
 |
| DrugBank | * DB00543Ок
 |
| ChemSpider | * 2085Ок
 |
| UNII | * R63VQ857OT
 |
| KEGG | * D00228Ок
 |
| ChEBI | * CHEBI:2675Ок
 |
| ChEMBL | * ChEMBL1113Ок
 |
| CompTox Dashboard (EPA) | * DTXSID7022598
 |
| ECHA InfoCard | 100.034.411  |
| Хемиски и физички особини |
| Формула | C17H16ClN3O |
| Моларна маса | 313,79 g·mol−1 |
| 3D модел (JSmol) | * Interactive image
 |
|
SMILES
* Clc2ccc1Oc4c(/N=C(\c1c2)N3CCNCC3)cccc4
 |
|
InChI
* InChI=1S/C17H16ClN3O/c18-12-5-6-15-13(11-12)17(21-9-7-19-8-10-21)20-14-3-1-2-4-16(14)22-15/h1-6,11,19H,7-10H2Ок
* Key:QWGDMFLQWFTERH-UHFFFAOYSA-NОк
 |
|   (провери) |

**Амоксапин,** со бренд име **Asendin**, е трицикличен антидепресив (TCA). Тоа е N- деметилиран метаболит на локсапин. Амоксапин добива маркетинг авторизација во Соединетите Држави.

## Медицинска употреба

Амоксапин се користи во третман на големо депресивно нарушување. Во споредба со другите антидепресиви, се верува дека има побрз почеток на дејство, со терапевтски ефекти забележани во рок од четири до седум дена. Повеќе од 80% од пациентите кои реагираат на амоксапин се пријавени дека реагираат во рок од две недели од почетокот на третманот. Исто така, има својства слични на оние на атипичните антипсихотици, и може да се однесува како еден и може да се користи во третманот на шизофренија надвор од ознаката. И покрај очигледниот недостаток на екстрапирамидални несакани ефекти кај пациенти со шизофренија, откриено е дека ги влошува моторните симптоми кај пациенти со Паркинсонова болест и психоза.

## Контраиндикации

Како и со сите антидепресиви одобрени од FDA, тој се одликува со потенцијал на зголемување на самоубиствените мисли или однесување кај деца, адолесценти и млади помлади од 25 години. Неговата употреба исто така не се препорачува кај лица со позната хиперсензитивност или на амоксапин или на други состојки во неговите орални формулации. Неговата употреба се препорачува и против во следните состојби на болеста:

* Тешки кардиоваскуларни нарушувања (потенцијал за кардиотоксични несакани ефекти како што е продолжување на QT интервалот)
* Некоригиран глауком со тесен агол
* Акутно закрепнување по миокарден инфаркт

Исто така, не се препорачува негова употреба кај поединци кои истовремено примаат инхибитори на моноамино оксидаза или ако земале еден во изминатите 14 дена и кај лица кои земаат лекови за кои е познато дека го продолжуваат QT интервалот (на пр. ондансетрон, циталопрам, пимозид, сертиндол, зипразидон, халоперидол, хлорпромазин, тиоридазин, итн. ).

### Доење

Не се препорачува негова употреба кај мајки кои дојат бидејќи се излачува во мајчиното млеко и концентрацијата пронајдена во мајчиното млеко е приближно една четвртина од нивото на мајчиното серумско ниво.

## Предозирање

Се смета за особено токсичен при предозирање, со висока стапка на бубрежна инсуфициенција (која обично трае 2-5 дена), рабдомиолиза, кома, напади, па дури и статус на епилептикус . Некои веруваат дека е помалку кардиотоксичен од другите TCA во предозирање, иако се направени извештаи за кардиотоксични предозирања.

## Фармакологија

### Фармакокинетика

Амоксапин се метаболизира во два главни активни метаболити: 7-хидроксиамоксапин и 8-хидроксиамоксапин.

|  |  |
| --- | --- |
|  7-хидроксиамоксапин |  8-хидроксиамоксапин |

## Општество и култура

### Имиња на брендови

Имињата на брендовите за амоксапин вклучуваат (каде што † означува прекинати брендови):

* Адисен ( КР )
* Амолиф ( IN )
* Амоксан ( ЈП )
* Asendin† (претходно продаван во Калифорнија, Нов Зеланд, САД )
* Asendis† (претходно продаван во IE, Велика Британија )
* Дефанил ( ФР )
* Demolox ( DK †, IN, ES †)
* Оксамин ( IN )
* Oxcap ( ВО )

## Наводи