# Artemisinino

*Artemisia annua*
La **artemisinino** — konata ankaŭ kiel *kinghaosu* — kaj ties derivaĵoj estas familio de kuraciloj kiuj posedas la plej rapidan agadon el ĉiuj oftaj medikamentoj kontraŭ la malarioù kaŭzita de la parazita protzoo *Plasmodium falciparum*.​ Artemisinino estis malkovrita de Tu Youyou en 1972, pro kiu ŝi ricevis la Nobel-premion pri fiziologio aŭ medicino kune kun la usona William C. Campbell kaj la japana Satoshi Ōmura en 2015. La traktadoj kiuj enhavas derivaĵojn el la artemisinino (terapioj kombinantaj artemisininon, ACT-ojn) estas aktuale la normiga traktado je tutmonda nivelo kontraŭ la malario. La ĉefa komponanto de la artemisinino estas izolata el la planto *Artemisia annua*, fakte herbo jam priskribita en la Ĉina tradicia medicino.

La uzado de tiu medikamento kiel nura terapio estas eksplicite malkonsilita de la Monda Organizaĵo pri Sano, ĉar oni trovis pruvojn ke parazitoj de malario disvolvis reziston al la kuracilo. La terapioj kiuj kombinas la artemisininon kun alia medikamento kontraŭ-malaria estas la preferata traktado ne nur pro ties efektiveco, sed ankaŭ pro ties tolero fare de la pacientoj.

## Mekanismo de Agado

La preciza mekanismo de agado de artemisininoj ne estas plene klarigita. Artemisininoj mem estas antaŭmedikamentoj de la biologie aktiva dihidroartemisinino. Ĉi tiu metabolito spertas fendon de la endoperoksida ringo ene de eritrocitoj. Kiam la drogmolekulo kontaktas hemon (asociitan kun la hemoglobino de eritrocitoj), fera (II) oksido malkonstruas la endoperoksidan ringon. Ĉi tiu procezo generas liberajn radikalulojn, kiuj siavice difektas sentemajn proteinojn, kondukante al la morto de la parazito. Studo de 2016 montris, ke artemisininoj ligiĝas al granda nombro da celoj, sugestante, ke ili agas multflanke. Tamen, la endoperoksida parto de artemisininoj estas malpli sentema al libera fera (II) oksido kaj tial estas pli aktiva en la eritrocita stadio de Plasmodium falciparum. Kontraste, klinika praktiko montris, ke artemisininoj, male al aliaj kontraŭmalariaj medikamentoj, efikas kontraŭ ĉiuj vivciklo-stadioj de la parazito.

## Kontraŭindikoj

La Monda Organizaĵo pri Sano (MOS) rekomendas eviti artemisinin-terapiojn (AKT) por virinoj en ilia unua trimestro de gravedeco pro manko de esplorado pri la sekureco de artemisinino en frua gravedeco. Anstataŭe, la MOS rekomendas septagan kuracadon de klindamicino kaj kinino. Por gravedulinoj en ilia dua aŭ tria trimestro, la MOS rekomendas normalan kuracadon kun AKT. Por iuj aliaj grupoj, certaj AKT-oj estas evitataj pro kromefikoj de la partnera medikamento: sulfadoksino-pirimetamino estas evitata dum la unuaj semajnoj de la vivo, ĉar ĝi interrompas la agon de bilirubino kaj povas plimalbonigi novnaskitan ikteron. Ĉe HIV-pozitivaj homoj, la kombinaĵo de trimetoprimo/sulfametoksazolo, zidovudin-entenantaj kontraŭretrovirusaj traktadoj, kaj ASAQ estas asociita kun neutropenio. La kombinaĵo de la HIV-medikamento efavirenzo kaj ASAQ estas asociita kun hepata tokseco.

## Malfavoraj efikoj

Artemisininoj estas ĝenerale bone tolerataj ĉe la dozoj uzataj por trakti malarion. La kromefikoj de la artemisinina klaso de medikamentoj similas al la simptomoj de malario: naŭzo, vomado, apetitoperdo kaj kapturno. Ankaŭ oni rimarkis mildajn sangajn anomaliojn. Malofta sed grava kromefiko estas alergia reago. Unu kazo de signifa hepatinflamo estis raportita rilate al longedaŭra uzo de relative alta dozo de artemisinino pro neklara kialo (la paciento ne havis malarion). La medikamentoj uzataj en kombinitaj terapioj povas kontribui al la kromefikoj spertitaj de tiuj, kiuj spertas kuracadon. Kromefikoj ĉe pacientoj kun akuta malario kaŭzita de P. falciparum traktitaj per artemisininaj derivaĵoj tendencas esti pli altaj.

## Notoj

## Vidu ankaŭ

* Malario