# Гераін

|  |
| --- |
| Гераін |
|  |
|
Хімічная структура  |
|  Агульныя  |
|  Хімічная формула  | C₂₁H₂₃NO₅ |
|  Фізычныя характарыстыкі  |
|  Малярная маса  | 6,1E−25 кг |
|  Тэрмічныя характарыстыкі  |
|  Тэмпэратура плаўленьня  | 170 °C |
|  Клясыфікацыя  |
|  Рэгістрацыйны № CAS  | 561-27-3 |
|  PubChem  | 5462328 |
|  № Эўрапейскай супольнасьці  | 209-217-7 |
|  SMILES  | Разгарнуць

CC(=O)OC1C=CC2C3CC4=C5C2(C1OC5=C(C=C4)OC(=O)C)CCN3C |
|  InChI  | Разгарнуць

InChI=1S/C21H23NO5/c1-11(23)25-16-6-4-13-10-15-14-5-7-17(26-12(2)24)20-21(14,8-9-22(15)3)18(13)19(16)27-20/h4-7,14-15,17,20H,8-10H2,1-3H3/t14-,15+,17-,20-,21-/m0/s1[ GVGLGOZIDCSQPN-PVHGPHFFSA-N] |
|  ChEBI  | 27808 |
|  ChemSpider  | 4575379 |
| **Гераін** у Вікісховішчы
 |
| Калі не пазначана іншае, усе зьвесткі прыведзеныя для стандартных умоваў (25 °C, 100 кПа). |

**Гераін** (дыямарфін, дыяцэтылмарфін; састар. гэраін) — алькалёід опіюму ў выглядзе застылага соку макавак.

Належыць да ліку дурманлівых рэчываў. Мае болепатольнае дзеяньне выйшэйшае, чым у марфіна. Стварае моцнае пачуцьцё эўфарыі. Выклікае хуткае ўзьнікненьне нарказалежнасьці. Вытворчасьць і ўжываньне ў Беларусі знаходзяцца пад забаронай. Хімічная формула: C21H23NO5.

Пры спыненьні ўжываньня выклікаў цяглічны боль у выглядзе ломкі. У выніку нарказалежныя з кожным разам павялічвалі дозу дзеля дасягненьня эўфарыі. Урэшце, гэта выклікала перадазоўку, пры якой спынялася дыханьне і кроў пераставала паступаць у галаўны мозаг, ад чаго людзі гінулі.

Ёсьць арганічным хімічным злучэньнем, паўсынтэтычным апіёідам (дыяцэтыляванае вытворнае марфіну). У чыстым выглядзе гераін уяўляе сабой белае парашкападобнае рэчыва бяз водару з горкім смакам і тэмпэратурай плаўленьня 173 °C. Упершыню гераін быў сынтэзаваны ў 1874 годзе шляхам ацэтыляваньня марфіну — апіяту, які месьціцца ў опіюме макавага малака і высушанай макавай саломцы (насеньне маку + прыбл. 15 см сьцябла), якія атрымліваюцца з опіюмнага маку (*Papaver somniferum*). Гераін адносіцца да групы дэпрэсантаў, падобна марфіну, у параўнаньні зь якім пры ўнутрывенным уводзе ён аказвае болюсуцішальнае дзеяньне мацнейшае прыкладна ў 3-5 разоў, але карацейшае. Ён зьяўляецца моцным аганістам μ, δ, κ апіёідных рэцэптараў, як і ягоныя эндагенныя аналягі — эндарфіны. Дзякуючы ацэтыльным групам гераін перасякае гэматаэнцефалічны бар'ер хутчэй за марфін. У галаўным мозаґу ён фэрмэнтатыўна мэтабалізуецца на тэрапэўтычна актыўныя мэтабаліты: 6-мона-ацэтыл-марфін (6-МАМ) ды марфін, праз што гераін часам клічуць пралекам.

Ёсьць псыхаактыўным рэчывам, якое зьяўляецца вельмі моцным наркотыкам, стымулятарам, які выклікае эўфарыю і блажэнную апатыю, што прыводзіць да разьвіцьця псыхічнай і фізычнай залежнасьці ў людзей, якія ўжываюць яго інтраназальна або шляхам інгаляцыі пароў нагрэтага гераіну, папулярнага ў азіяцкіх краінах (так званы *chasing the dragon*). Утрыманьне чыстага рэчыва ў гераіне, які прадаецца на вуліцы, хітаецца ад 2% да 98%. Аналіз гераіну ў порцыях, якія прадаюцца гандлярамі на вуліцах (звычайна пакецікі па 100 міліграмаў), праведзены FDA ў 2005 г., паказаў утрыманьне чыстага рэчыва ў дыяпазоне ад 7,3 да 75%. Участкі нелегальнага (на чорным рынку) гераіну ўтрымліваюць дамешкі выпадковых і спэцыфічных рэчываў, дададзеных для павелічэньня прыбытку ад продажу, якія перашкаджаюць усмоктваньню празь сьлізістыя абалонкі пры ўдыханьні і ў той жа час уплываюць на канчатковы колер вулічнага гераіну (ад белага да цёмна-бурага), у залежнасьці ад ягоных некалькіх тыповых формаў, да якіх належаць:

* *руды цукар* – танная забруджаная разнавіднасьць гераіну ў выглядзе камякоў парашка або камячкоў колеру ад бэжавага да шэра-рудага;
* кампот — танны «польскі гераін» з макавай саломкі;
* «чысты гераін» — дарагое рэчыва з высокім утрыманьнем гераіну ад белага да трохі бэжавага колеру, падводжанае высокай апрацоўцы.

## Адкрыцьцё і гістарычнае прымяненьне

Упершыню гераін быў атрыманы брытанскім хімікам К. Р Альдэр Райтам у 1874 годзе. Ён экспэрымэнтаваў з марфінам, спалучаючы яго з рознымі кісьлямі ў лябараторыі Мэдыцынскай школы сьв. Марыі ў Лёндане. Пры кіпячэньні марфіну з воцатным ангідрыдам празь некалькі гадзін атрымаў дыацэтылавае вытворнае марфіну — дыацэтылмарфін. Гэтае спалучэньне было высланае да Ф. М Пірса з каледжа Оўэнса ў Манчэстэры, каб праверыць на жывёлах. Гэтае рэчыва пры падскурнай іньекцыі маладым сабакам ды трусам выклікала, сярод іншага: глыбокую дэпрэсію, жах, дрымотнасьць, чульлівыя вочы, звужаныя зрэнкі і значны сьлінацёк. Дыханьне спачатку пачашчаецца, а потым затрымліваецца. Таксама былі выяўленыя павольнае і нерэгулярнае сэрцабіцьце і відавочная адсутнасьць кантролю над рэфлексамі цягліц. Дайшло таксама да страты магчымасьці карыстацца заднімі лапамі. Тэмпэратура цела панізілася прыкладна на 4 градусы.

 Рэкляма гераіну, асьпірыну і ліцэталу выпрадуктаваных праз Bayer
 Фляконік гераіну Bayer
Рэчывам, які вынайшаў ангельскі хімік зацікавіўся Гэнрых Дрэзэр, супрацоўнік фармакалягічнай лябараторыі Bayer у Эльбэрфэльдзе . Ён заўважыў, што дыяцэтылмарфін нашмат мацнейшы за марфін, і пабачыў у ім велізарны камэрцыйны патэнцыял, бо людзі даўно шукалі прэпарат, які мог б замяніць марфін, які выклікае звыканьне, у лекаваньні болю і кашлю пры рэсьпіраторных захворваньнях, якія мучылі чалавецтва ў той час, г.зн. сухоты і пнэўманія. Упершыню гераін быў сынтэзаваны ў лябараторыі Bayer ў 1897 годзе. Гэта зрабіў Фэлікс Гофман — першаадкрывальнік асьпірыну і хімічнай рэакцыі, якая дазваляе вырабляць яго ў прамысловых абсягах, падначалены Дрэзэра — праз 14 дзён пасьля сынтэзу ацэтылсаліцылавага квасу. Сам Дрэзер сьцьвярджаў, што дыяцэтылмарфін быў вынаходніцтвам Bayer, а не Альдэра Райта. Дрэзер выпрабаваў новае рэчыва на жывёлах, супрацоўніках і сабе, потым гэтыя людзі апісвалі пачуцьці, выкліканыя ягоным прыёмам, выкарыстоўваючы тэрмін «гераічны» ( ням. *herooisch* ), які затым натхніў гандлёвую назву *гераін*, дадзеную ў лістападзе 1898 г. афіцыйная рэгістрацыя прэпаратаў дыяцэтылмарфіну, выпушчаных на рынак канцэрнам Bayer у розных формах (пасьцілкі, таблеткі, растваральныя солі і эліксіры) . Прэпараты, якія зьмяшчаюць гэтую дзеючую рэчавіну, былі з энтузіязмам сустрэтыя прадстаўнікамі мэдычнага сьвету: у 1899 годзе гадавы аб’ём вытворчасьці гераіну кампаніяй Bayer склаў 1 тону, і прадукт экспартаваўся ў 23 краіны, асабліва набыўшы папулярнасьць у ЗША, у выглядзе супрацькашлявыя сыропаў . На зьезьдзе лекараў Дрэзэр прадставіў яго як у дзесяць разоў больш эфэктыўнае рэчыва ў барацьбе з кашлям, чым прэпараты кадэіну, і пры гэтым выяўляе толькі 1/10 ад пабочных эфэктаў. Паводле словаў Дрэзэра, гэта павінны быў быць «цудадзейны прэпарат», ня толькі больш моцны ў барацьбе з болем, чым марфін, але таксама нібыта не выклікаючы звыканьня і цалкам бясьпечны . У 1900 г. *The Boston Medical and Surgical Journal* пісаў, што ён мае шмат перавагаў перад марфінам, ён не выклікае сну і не выклікае страху звыканьня. Дрэзер апублікаваў мноства артыкулаў пра гераін у мэдыцынскіх часопісах, і пачаліся навуковыя дасьледаваньні магчымасьці выкарыстаньня гераіну ў лекаваньні астмы, бранхіту і тубэркулёзу. Кампанія адправіла тысячы ўзораў, пазначаных львом і глёбусам, да лекараў у Эўропе і ЗША .

Зь цягам часу ўсё часьцей сталі зьяўляцца першыя крытычныя галасы. У 1902 годзе францускія і амэрыканскія навукоўцы пачалі паведамляць аб выпадках гераінавай залежнасьці. Да шпіталяў Нью-Ёрка, Філядэльфіі і іншых местаў усходняга ўзьбярэжжа ЗША зьвярталіся залежныя людзі. Зафіксаваныя былі таксама выпадкі «ўжываньня гераіну ў рэкрэацыйных мэтах». Гэтыя асобы часта прадавалі мэталічныя адходы ў якасьці другаснай сыравіны, каб пакрыць выдаткі на незаконнае набыцьцё гераіну. У мову ўвайшоў тэрмін *наркаманы*. Кампанія Bayer спыніла вытворчасьць гераіну ўжо ў 1913 годзе, а ў 1914 годзе ўжываньне гераіну без рэцэпты лекара было вызнанае незаконным у ЗША. У 1919 годзе амэрыканскі суд прызнаў незаконным выпісваньне лекарамі гераіну наркаманам. У 1920 годзе Злучаныя Штаты забаранілі ўсю вытворчасьць і выкарыстаньне гераіну ў *Законе аб небясьпечных наркотыках*, нават у мэдычных мэтах.

## Мэханізм дзеяньня і фармакакінэтыка

Гераін і ягоныя мэтабаліты аказваюць аганістычнае (стымулюючае) дзеяньне на мю, капа і дэльта (μ, κ, δ) апіоідных рэцэптараў, выклікаючы анальгэзыю, эўфарыю, прыгнёт цэнтральнай нэрвовай сыстэмы, уключаючы дыхальны цэнтар, і раслабленьне цягліцаў . Гераін аказвае наступнае дзеяньне на арґанізм чалавека:

* ён прыгнятае цэнтральную нэрвовую сыстэму, у прыватнасьці дыхальны цэнтар
* ліквідуе боль
* выклікае эйфарыю, дрымотнасьць, блажэнную апатыю, прыносіць асалоду і стан неўспрымальнасьці да непрыемных успамінаў
* звужае зрэнкі да памеру шпількавай галоўкі
* запавольвае пэрыстальтыку страўніка і кішачніка
* звужае сьфінктар
* мае антыдыўрэтычны эфэкт .

Дэпрэсіўнае дзеяньне гераіну на дыхальны цэнтар зьвязанае з аслабленай рэакцыяй на зьмену канцэнтрацыі СО 2 і гіпаксіяй . Дзякуючы дзьвум ацэтыльным ґрупам гераін валодае моцнымі ліпафільнымі ўласьцівасьцямі, якія дазваляюць яму хутка пранікаць праз гэматаэнцэфалічны бар'ер (на працягу 15-20 сэкунд), дасягаючы высокіх канцэнтрацыяў у цэнтральнай нэрвовай сыстэме . Сіла і час дзеяньня гераіну залежаць ад шляху яго паступленьня ў арґанізм. Пры ўнутрыжыльным увядзеньні эфэкт з'яўляецца праз 1-2 хвіліны, дасягаючы піку праз 10 хвілін, а абязбольвальны эфэкт захоўваецца прыкладна 3-5 гадзін . Пачуцьцё эўфарыі (*прыліў*, *бліск*), якое амаль адразу ж суправаджае нутражыльнае ўвядзеньне гераіну, доўжыцца ўсяго ад адной да некалькіх хвілін, пасьля чаго надыходзіць перыяд заспакаеньня, які доўжыцца каля гадзіны. Пэрыяд паўраспаду гераіну складае 15-30 хвілін , па іншых дадзеных 1,3-7,8 хвілін .

У арганізьме гераін хутка мэтабалізуецца на 6-мона-ацэтыл-марфін (6-МАМ) пад уплывам эстэразы. Гэты працэс адбываецца ў пячонцы, мозаґу, сэрцы і нырках. Максымальная канцэнтрацыя 6-МАМ вымяраецца праз 0,7-2,7 хвілін пасьля ўнутрыжыльнагага ўведзеньня гераіну . Мяркуецца, што гэты высокаліпафільны мэтабаліт гераіну з даўжэйшым пэрыядам паўраспаду (да 54 хвілін) мае вельмі высокае падабенства да рэцэптара й адказвае за ўсе непасярэдныя эфэкты гераіну. Затым 6-МАМ ператвараецца ў марфін, які мае яшчэ большы перыяд паўраспаду — 2-3 гадзіны. Максымальная канцэнтрацыя марфіну як мэтабаліту дасягаецца праз 3,6-8 хвілін пасьля прыёму гераіну . Марфін, які атрымліваецца з гераіну, зьвязваецца з глюкуронавай кісьлёй ў печані (у асноўным у пазыцыі 3 і ў меньшай ступені ў пазыцыі 6) і ў выглядзе растваральных глюкуронідаў (55%) выводзіцца ныркамі з брулямі, але ў невялікай колькасьці з жоўцю. Таксама ў брулях прысутнічае свабодны марфін (10%) і невялікая колькасьць 6-МАМ (1,5%). 6-MAM з'яўляецца мэтабалітам, характэрным толькі для гераіну, што дазваляе адрозьніваць яго ад іншых апіоідаў у аналізах брулі наркаманаў . Наяўнасьць 6-МАМ у брулі сьведчыць аб ужываньні пацыентам гераіну або 6-МАМ. 6-MAM можна выявіць у брулі да 24 гадзін пасьля ўжываньня гераіну. Іншыя мэтабаліты гераіну, выяўленыя ў невячлікіх колькасьцях у мачы чалавека, уключаюць нормарфін глюкуранат, кадэін, марфіну дыглюкуранат ды марфіну эфірсульфат . Нормарфін атрымліваюць шляхам *N*-**дэмэтыляваньня** марфіну з удзелам цытахрому Р450 . Таксама кан'югацыя марфіну з глюкуронавай кіслатой у пазыцыі 6 валодае моцным абязбольвальным эфэктам, але зь цяжкасьцю праходзіць праз гэматаэнцафалічны бар'ер .

Існуе таксама мяркаваньне, што сам гераін не ўплывае непасярэдна на апіоідныя рэцэптары, а з'яўляецца папярэднікам марфіну, хутка пранікае праз гэматаэнцэфалічны бар'ер, значна хутчэй, чым марфін. Толькі марфін, які вылучаецца ў галаўным мозаґу ў працэсе мэтабалізму гераіну, адказвае за ягоны эфэкт на цэнтральную нэрвовую сістэму . Гераін, у параўнаньні з марфінам, характарызуецца больш хуткім і моцным фармакадынамічным эфэктам, аднак малекула гераіну мае меньшае падабенства да апіёідных рэцэптараў, чым ягоныя мэтабаліты: 6-МАМ, марфін і глюкуранат марфіну (M6G). З гэтай нагоды часта мяркуецца, што гераін належыць да ґрупы пралекаў і ягоныя эфэкты ў асноўным з'яўляюцца вынікам дзеяньня мэтабалітаў. У плязьме раптам дзейсьніцца працэс гідралізу гераіну да 6-МАМ, а потым да марфіну. Пасьля ўнутрыжыльнага ўвядзеньня канцэнтрацыя гераіну ў плязьме зьніжаецца вельмі хутка і прыкладна праз 10-40 хвілін выявіць яе ў лябараторыі стае немагчыма. Гераін цалкам мэтабалізуецца перад вывядзеньнем з арганізма — у мачы прысутнічаюць толькі ягоныя мэтабаліты .

Дозы, якія ўжываюцца наркаманамі, вельмі індывідуальныя і залежаць, сярод іншага, ад: узроўню талеранцыі, які ў выпадку з гераінам разьвіваецца вельмі хутка; рэгулярнасьці іньекцыяў, працягласьці залежнасьці і колькасьці чыстага парашка гераіну, які прадаецца нелегальна. Прыведзеныя лічбы ёсьць **толькі** для прыкладу, на іх **нельга** спадзявацца ў іншых мэтах. Кожны іншы чалавек у іншы спосаб рэагуе на адную і тую ж дозу прэпарата. Доза, бясьпечная для аднаго чалавека, можа быць сьмяротнай для іншага. Дозы, якія ўжываюць людзі з моцнай залежнасьцю ад гераіну можуць быць сьмяротныя для людзей, якія ня маюць залежнасьці ад гэтага рэчыва, таксама для людзей, якія залежныя ад гэтае рэчавіны меньш.

## Прававы статус

На гераін распаўсюджваецца Адзіная канвэнцыя аб наркатычных рэчывах 1961 года (Сьпісы I і IV) . Напрыклад, у Польшчы ён знаходзіцца ў сьпісах I-N і IV-N паводле Сьпісу наркатычных і псіхатропных рэчываў, выдадзеных у адпаведнасьці з Законам аб барацьбе з наркаманіяй .

## Аптэчны і ветэрынарыйны гандаль і лекаваньне

 Апакунак з ампуламі гераіну, дазволенага да медычнага выкарыстаньня ў Велькай Брытаніі
Рызыка разьвіцьця залежнасьці падчас ужываньня гераіну вельмі высокая ў параўнаньні зь іншымі вытворнымі алкалоідаў опію. Лекавальныя перавагі, якія вынікаюць з абязбольвальнага эфэкту ў большасьці пацыэнтаў ня маюць перавагі ад іншых, значна больш бясьпечных злучэньняў з гэтай лекавальнай групы; напрыклад, фэнтанілу ды ягоных вытворных і соляў марфіну. У Вялікабрытаніі прэпараты, якія зьмяшчаюць гераін (*дыямарфін*) у выглядзе гідрахларыду, уключаныя ў афіцыйны рэестр лекаў, дазволеных у продаж паводле паказаньняў, лічачы лекаваньне вострага пасьляаперацыйнага болю ды хранічнага болю ў пацыэнтаў з нявылечнымі захворваньнямі і палягчэньне дыхавіцы пры азызеньні лёгкіх; у той час як у Швайцарыі ды Каралеўстве Нідэрляндаў, прэпараты якія зьмяшчаюць гераін (*дыяцэтылмарфін*), дазволеныя ў выглядзе гідрахлярыду для іньекцыяў і лугаў для ўдыхання пароў і выкарыстоўваюцца пры лекаваньні людзей з моцнай залежнасьцю і якія не рэагуюць на замяшчальную тэрапію мэтадонам або не пераносяць яе . У чэрвені 2009 року ён быў залічаны да сьпісу наркотыкаў у Нямеччыне па вельмі строгіх правілах і ў строга вызначаных выпадках, у тым ліку: лекар, які прызначае лекі, вінны мець кваліфікацыю наркалягічнага тэрапеўта, а пацыент віннны мець ня менш за 23 гады, мець залежнасьць ад апіятаў ня меньш за пяць гадоў і прайсьці па меньшай мэры дзьва дакумэнтальна няўдалыя мэтады лекаваньня. У сьнежні 2006 г. у Нідэрляндах гераін быў зарэгістраваны ў якасьці сьродку для лекаваньня гераінавых наркаманаў. Гераін можа прымяняцца (іньекцыя альбо інгаляцыя) толькі ў спэцыельных цэнтрах і пад пільным мэдыцынскім наглядам. Гэта тычыцца людзей, на якіх ня мелі ўплыву іншыя формы тэрапіі, з'яўляюцца глыбока залежнымі наркаманамі і вымушаныя кожны дзень ужываць гераін . У Беларусі гераін не выкарыстоўваецца ў мэдыцыне.

## Таксыкалёгія

### Вострае атручаньне

Перадазоўка гераіну, якая можа адбыцца як выніку прыёму надта вялікай дозы адразу, такой жа дозы пасьля пярэрвы альбо надта моцнага гераіну, г. зн. добра вычышчанага ад прымешкаў, а таксама ў выніку разрыву ў страўнікавым тракце торбачкі, праглынутай чалавекам кантрабанды (*body packer*, *body stuffer*) , аб'яўляецца, сярод іншага, запаваленьнем працы сэрца, парушэньнем дыханьня і стратай прытомнасьці. У выпадках цяжкага атручваньня гераінам можна выкарыстоўваць налаксон з асьцярогай у якасьці проціяддзя. Прычынай сьмерці часьцей за ўсё стае прыгнёт дыхальнага цэнтру ў галаўным мозаґу.

### Залежнасьць

Гераін — гэта рэчыва, якое выклікае моцную залежнасьць і мае пэўныя фармакакінэтычныя і клінічныя адрозьненьні ад марфіну. Гераін валодае мацнейшым, але карацейшым абязбольвальным і супрацькашлявым эфэктам у адрозьненьні ад марфіну. Для яго характэрнае больш інтэнсіўнае ўзьдзеяньне на цэнтральную нэрвовую сістэму — гераінавае сп'яненьне дае асалоду, адчуваньне, нібы «зло зьнікла». Эфэкты выяўляюцца хутчэй, чым пасьля прыёму марфіну, бо праз наяўнасьць у малекуле ацэтыльных груп ён больш ліпафільны, лепей рашчыняецца ў тлушчах, а гэта пазначае, што ён лягчэй праходзіць праз гэматаэнцэфалічны бар'ер. Гераін, уведзены нутражыльна, дае эфэкт празь некалькі сэкунд пасьля іньекцыі і дзейнічае прыкладна 6—8 гадзін (паводле іншых дадзеных 4—5 гадзін), пасьля чаго з'яўляюцца першыя сымптомы абстынэнтнага сіндрому (грыпападобныя сымптомы) і ахвоту прыняць яго ізноў. Гераін выклікае млоснасьць і ваніты ў меньшым стопню за марфін, і прыводзіць да большай ступені заспакаеньня.

Гераінавая залежнасьць мае назву гераінізм. У схільных да залежнасьцяў людзей нават першая доза можа выклікаць псыхалягічную залежнасьць, то бок некантраляванае жаданьне ўвесьці яе ізноў. Псыхалягічная залежнасьць узмацняецца пры ўжываньні калейных дозаў гераіну, а ў арганізьме хутка разьвіваецца фізялягічная залежнасьць. Паступовае разьвіцьцё талерантнасьці да рэчавіны змушае наркамана павялічваць дозу дзеля дасягненьня жаданага эфэкту. Разовая нутражыльная доза для „пачаткоўца“ складае прыкладна 5-10 мг рэчыва, у той час калі цяжкі гераінавы наркаман уводзіць натражыльна у сярэднім 20-40 мг. (макс. 60 мг), гэта пазначае ад 300 да 500 мг гераіну на дзень . Гераін хутка і добра ўсмоктваецца праз сьлізьніцу носа і альвэлю, абыходзячы эфэкт першапраходжаньня, і дасягае максымальнае канцэнтрацыі праз 2-5 хвілін. Пэрыяд паўраспаду гераіну ў выпадку ўнутрыжыльнага, назальнага і інгаляцыйнага ўведзеньня не паказвае істотных варыяцыяў, у адрозьненьні ад біядаступнасьці. Удыханьне носам парашку альбо пароў нагрэтага гераіну прыводзіць да стану моцнага задавальненьня. Пры аральным альбо рэктальным уводзе гераіну не ўзьнікае *рашу* (*флэшу*), адзначаецца толькі лёгкае пачуцьцё эўфарыі, а ў плязьме не выяўляецца ані гераіну, ані 6-МАМ .

 Падагрэў гераіну перад іньекцыяй. Зьвярніце ўвагу на сіні колер пальцаў ужывача
Хуткасьць і моц залежнасьці чалавека ад наркотыкаў, у тым ліку гераіну, у значнай ступені індывідуальныя і залежаць ад жыцьцёвай сытуацыі (псыхічнай ды сацыяльнай) і прычыны, якая падштурхнула чалавека ўжыць наркотык. Людзі, якія апынуліся ў цяжкай эмацыйнай, радзіннай або прафэсыйнай сытуацыі, для якіх гэта спроба ўцякчы ад рэальняасьці і забыць непрыемныя перажываньні — хутчэй за ўсё набываюць залежнасьць. Залежны чалавек спрабуе атрымаць наркотык любой цаной, не зважаючы на дзеючыя маральныя і/альбо прававыя нормы (прынцып *ужывай альбо загінь*). Граінізм прыводзіць да псыхічнага і сацыяльнага выраджэньня залежнага чалавека. Залежны чалавек сканцэнтраваны выключна на здабычы гераіну перастае клапаціцца пра зьнешні выгляд, гігіену, здароўе і іншыя справы, якія патрабуюць часу, канцэнтрацыі і разумовай цьвярозасьці .

Людзям, якія ў мінулым пакутавалі на гераінавую залежнасьць (былым наркаманам), варта зьвярнуць увагу на магчымасьць рэцыдыву пасьля ўжываньня апіоідных абязбольвальных. Такая сытуацыя можа паўстаць, напрыклад, падчас хірургічных і стаматалягічных працэдураў. Шматразовае ўвядзеньне, высокая ступень падабенства мэханізму дзеяньня і шляху ўведзеньня прэпарата ў арганізм відавочна павышаюць рызыку. Навуковыя дасьледаваньні на жывёлах паказваюць зьмены ў мэтабалізьме мазґавой тканіны, выкліканыя наркаманіяй. Мозаґ былога наркамана праяўляе павышаную чульлівасьць (*сэнсібілізацыю*) да дадзенага наркотыку працяглы час, нават на працягу ўсяго жыцьця пацыента. Гэты эфэкт выкліканы падвышанай сэкрэцыяй нэйрамэдыятара дафаміна ў *прылеглым ядры*, частцы мозаґу, павязанай з матывацыяй а ўзнагародай, пад дзеяньнем такіх рэчываў, якія выклікаюць звыканьне, такіх як амфэтамін, какаін, гераін, марыхуана ды алкаголь, але варта адзначыць што кожнае з названых рэчываў мае розны малекулярны мэханізм дзеяньня. Даўгатэрміновая магчымасьць вяртаньня да залежнасьці абцяжарвае жыцьцё без наркотыкаў (быць *чыстым*), што не зьяўляецца сынонімам стану ачышчэньня арганізму ад наркотыкаў .

### Абстынэнтны сындром

Адмова ад гераіну ў выпадку фізычнай залежнасьці выклікае рэакцыю скасаваньня, якая выяўляецца праз: ваніты, цягліцавы трэмар, дыярэі, боль у касьцях, параўнальных з «ломкай», калапсам і нават можа скончыцца сьмерцю .

### Іншыя хранічныя нэрвова-псыхічныя наступствы

### Уплыў на цяжарнасьць і пасьляродавы пэрыяд

Даступна мала інфармацыі аб шкодным узьдзеяньні гераіну на фармаваньне і пасьпяваньне мужчынскіх і жаночых рэпрадуктыўных клеткаў, але ўплыў гераіну на цяжарнасьць і пасьлярадавы пэрыяд, а таксама на плод і наванароджанага добра задакументаваны.

Нэгатыўныя наступствы, выкліканыя ўжываньнем гераіну падчас цяжарнасьці, уключаюць: выкідак, адслаеньні пляцэнты, гібель дзіцяці, дыхальныя розлады і ўроджаныя дэфэкты, інфэкцыі і затрымку разьвіцьця і росту. Наванароджаныя, якія нарадзіліся ад маткаў, залежных ад гераіну, маюць меньшую вагу цела і рост ды часьцей за ўсё раптоўна паміраюць падчас сну.

Адразу пасьля нараджэньня або на працягу некалькіх дзён пасьля, становіцца прыметным абстынэнтны сындром, які характызуецца, сярод іншага, наступнымі сымптомамі: гіпэрактыўнасьць, пастойны пранізьлівы плач, цяглічныя сутаргі, патлівасьць, трэмар, парушэньні дыханьня, парушэньні сну, ненармальнае смактаньне і глытаньне, чханьне і ваніты, дыярэя і курчы. Абстынэнтны сындром у наванароджанага можа доўжыцца ад некалькіх дзён да некалькіх месяцаў. У такіх дзяцей больш верагоднасьць узьнікненьня проблемаў з навучаньнем і паводзінамі пазьней у школе, чым у іх аднагодкаў.

Раптоўнае спыненьне ўжываньня гераіну цяжарнай жанчынай небясьпечна для дзіцяці, асабліва ў першыя тры і апошнія тры месяцы цяжарнасьці. Ёсьць рызыка выкідка або заўчасных родаў. Спыненьне ўжываньня гераіну і пераход на тэрапію мэтадонам неабходна праводзіць пад пільным наглядам лекара. Іньекцыя гераіну незадоўга да родаў асабліва небясьпечная праз рызыку гіпаксіі ў наванароджанага. Жанчынам, залежным ад гераіну, рэкамендуецца не карміць грудзьмі, бо гераін месьціцца ў грудным малацэ.

### Другасныя захворваньні і (псыха)саматычныя парушаньні

Праз наяўнасьць нерастваральных у вадзе прымешкаў, якія застаюцца пасьля працэсу вытворчасьці, часта нябачных голым вокам, нутражыльныя іньекцыі таемна вырабленага гераіну можуць прывесьці да мэханічнага пашкоджаньня сьценкаў крывяносных сасудаў і прывесьці да эмбаліі і запаленьня жылаў. Невыкананьне патрабаваньняў стэрыльнасьці і наяўнасьць пірагэнаў можуць выклікаць язву, ліхаманку і нават сэптычны шок. Частыя ўколы пакідаюць рубцы. Невыкананьне правілаў гігіены, невыкарыстаньне аднаразовых голак і неабходных для іньекцый матэрыялаў, у тым ліку голак і шпрыцаў, можуць стаць крыніцай заражэньня такімі вірусамі, як ВІЧ і гэпатыт В і С. Валодаючы вельмі моцным абязбольвальным дзеяньнем, гераін можа маскаваць разьвіцьцё хваробы ў арганізьме, якую можна заўважыць толькі на далёка запушчанай стадыі. Гераін таксама выклікае парушаньні мэнструальнага цыклу, аж да амэнарэі ўключна .

### Таксычныя ўзаемадзеяньні

Адначасовае ўжываньне гераіну і легальных наркотыкаў, прызначаных лекарам або даступных у аптэках без рэцэпту, стварае магчымасьць небясьпечных для жыцьця хімічных узаемадзеяньняў. Ужыты алькаголь дадаткова ўзмацняе пабочнае дзеяньне лекаў і наркотыкаў. На дадзены момант зафіксаваныя наступныя ўзаемадзеяньні  :

* блякаваньне in vitro інактывацыі гераіну какаінам
* затрымка распаду 6-MAM і кан'югацыі глюкуронавай кіслаты, выкліканая спажываньнем алькаголю, што прыводзіць да павышэньня таксічнасьці і сымптомаў пэрадазіроўкі гераінам
* Рэкамендуецца мець асьцярожнасьць у выпадку адначасовага ўведзеньня, сярод іншага, бэнзадыазэпінаў, хлорамфеніколаў, трыціклічнах антыдэпрэсантаў, зыдавудынаў, ранітыдынаў, прабэнецыдаў
* магчымасьць узьнікненьня вострых сымптомаў абстынэнтнага сындрому ў выпадку перадазіроўкі налаксонам у якасьці антыдоту .

Параўнаньне характарыстыкаў гераінавай і этылавай залежнасьцяў.

|  | Гераін | Алькаголь  |
| --- | --- | --- |
| Залежнасьць | Псыхічнае і фізычнае; з'яўляецца вельмі хутка й з'яўляецца вельмі моцным; амаль ніхто не дае рады запанаваць на залежнасьцю; | Псыхічнае і фізычнае; вельмі моцная пры інтэнсыўным ужываньні алькаголю; пры спажываньні ў сацыяльных мэтах назіраецца сярэдняя ступень псахалягічнай залежнасьці |
| Разьвіцьцё талерантнасьці | так, вельмі хутка; плюс ужо праз 2-3 тыдні з'яўляюцца сымптомы скасаваньня, якія з кожным разам узмацняюцца і зьнікаюць пасьля паўторнага прыёму гераіну; наркаман робіць усё (нават крадзежы), каб атрымаць новую дозу | так |
| Кароткатэрміновыя эфэкты | Зьніжэнне болю і трывогі, кароткачасовая эўфарыя, эмацыйны нэйтралітэт, запор, зьніжэньне сэксуальнае цягі | Тармажэньні, анестэзія, уплыў на хуткасьць рэакцыі і здольнасьць да (сама)ацэнкі, сэнтымэнтальнасьць, агрэсыўнасьць, пераацэнка ўласных магчымасьцяў, абыякавасьць (эфэкт залежыць ад чалавека), рухавыя розлады (цяжкасьць з прамаходжаньнем), парушэньні мовы (невыразна і бяссэнсоўна) |
| Наступствы працяглай залежнасьці | Нэўтралізацыя; неабходнасьць ужываньня, каб пазьбегнуць дрэннага самаадчуваньня (грыпападобных сымптомаў); магчымасьць адсутнасьці цяжарнасьці празь нерэгулярныя альбо спыненыя мэнструацые пры захаваньні магчымасьці зацяжарыць | Сур'ёзныя пашкоджаньні печані, моза**ґ**у, сэрца і страўніка |
| Іншыя важлівыя заўвагі | Недаяданьне і недагляд прыводзяць да падвышэньня рызыкі захворваньня і больш цяжкай плыні інфекцыйных захворваньняў; выкарыстаньне брудных голак і шпрыцаў можа прывесьці да перадачы хваробаў, напр. гэпатыты В і С, ВІЧ-інфэкцыя і інш.; магчымасьць сьмерці ад пэрадазоўкі; вялікая рызыка заўчаснай сьмерці, павязаная са СНІДам, цырозам печані, ракам, рэсьпіраторнымі проблемамі, хваробамі сэрца і сасудаў (напрыклад, згартаньне жылаў, запаленьне пэрыкарда альбо кляпанаў) , самагубствы, няшчасьлівыя выпадкі, катаваньні | Небясьпечнае ўзаемадзеяньне зь іншымі наркотыкамі, напрыклад, снатворнымі і апіоідамі; магчымасьць сьмерці ў выніку перадазоўкі, аварыі (асабліва за рулём) |

## Наркагандаль

У 1875 годзе ангельскі хімік Чарлз Алдэр-Райт сынтэзаваў дыямарфін падчас працы ў мэдычнай школе пры шпіталі сьвятой Марыі ў Вэстмінстэры (Лёнданскае графства). Алдэр-Райт кіпяціў бязводны марфін з воцатным ангідрыдам цягам некалькіх гадзінаў, у выніку чаго атрымаў ацэтыляваны віду марфіну — дыяцэтылмарфін. У 1895 годзе нямецкі вытворца лекаў «Баер» (Эльбэрфэльд, Райнская правінцыя, Каралеўства Прусія) стаў выпускаць дыяцэтылмарфін у якасьці безрэцэптурнага лека ад кашлю пад таварным знакам «Гераін» (грэц. *ήρως* — моцны). Яго рэклямавалі як «незацягвальны замяняльнік марфіну». Пагатоў нямецкі хімік Фэлікс Гофман ацэтыляваў марфін для «Баера» ў рэчыва, якое было ў 1,5 разу мацнейшым (адсюль назва). «Гераін» прадавалі ў аптэках шматлікіх краінах сьвету, што прывяло да істотнага пашырэньня нарказалежнасьці, якую той выклікаў зь першага ж ужываньня. У 1925 годзе Камітэт па здароўі Лігі народаў (Жэнэва, Швайцарыя) забараніў вытворчасьць і продаж дыяцэтылмарфіну.

У 2004 годзе на Аўганістан прыпала звыш 80% сусьветнай вытворчасьці гераіну. У 2013 годзе 1 тона гераіну ў Аўганістане, дзе яго выраблялі, каштавала $9000. Па прывозе ў Расею, зь якой Беларусь мела адчыненую мяжу, наркагандляры прадавалі тону гераіну за $150 000 (16-кратна даражэй).

### Беларусь

У 2004 годзе большасьць гераіну патрапіла ў Беларусь праз адчыненую мяжу з Расеяй. За 2014 год каля 50 чалавек памерла ў Беларусі ад перадазоўкі гераінам. У 2015 годзе асноўная маса гераіну паступіла ў Беларусь з Аўганістану, а таксама Пакістану (краіны «Залатога паўмесяца»). Паводле Міністэрства аховы здароўя Рэспублікі Беларусь, сярод 14,5 тыс. чалавек пад назіраньнем у нарколягаў 2,5% (360) ужывалі гераін.

## Крыніцы

## Бібліяграфія

* «Фармакадынаміка» (арыг. Farmakodynamika), падручнік для студэнтаў фармацэўтыкі пад рэдакцыяй Дж. Крупіньскаё і В. Яньца, PZWL 1986 (польская)
* «Фінальныя 24 гадзіны» (арыг. *Final 24 Hours*) , дакументальна-біяграфічны сэрыял канала Discovery (ангельская)
* Heroïne en zwangerschap [анлайн], www.drugsinfo.nl [архіў з 21.10.2007] (галяндзкая)
* Neurosciences Amsterdam [анлайн], www.onwa.med.vu.nl [архіў з 16.04.2009] (галяндзкая)