რანიტიდინი

რანიტიდინი (Ranitidin) — ჰისტამინური H2 რეცეპტორების ბლოკატორი. იგი სელექტურად აბლოკირებს კუჭის წვენის ლორწოვანი გარსის პარიეტულ უჯრედებში ლოკალიზებულ ჰისტამინურ H2 რეცეპტორებს და თრგუნავს მარილმჟავას გამოყოფის პროცესს. პრეპარატი თრგუნავს არა მხოლოდ კუჭის სპონტანურ სეკრეციას, არამედ აგრეთვე სეკრეციას გამოწვეულს ჰისტამინით, პენტაგასტრინით, კოფეინით, აგრეთვე კუჭის დაჭიმვით.
რანიტიდინი არ ხასიათდება ანტიანდროგენული მოქმედებით, რადგან იგი არ უკავშირდება ანდროგენულ რეცეპტორებს.
რანიტიდინი გავლენას არ ახდენს პეფსინის სეკრეციის პროცესზე. გამომუშავებული პეფსინის საერთო რაოდენობა მცირდება მხოლოდ გამოყოფილი კუჭის წვენის მოცულობის შემცირების პროპორციულად. რანიტიდინი მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს პენტაგასტრინით სტიმულირებულ შინაგანი ფაქტორის სეკრეციაზე, ნაკლებად ან საერთოდ არ მოქმედებს გასტრინის დონეზე.
ფარმაკოკინეტიკა
პერორალურად მიღებისას რანიტიდინი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მიერ. საკვების მიღება მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს პრეპარატის შეწოვის პროცესზე. რანიტიდინის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება დაახლოებით 2სთ-ის შემდეგ მისი ერთჯერადი მიღებისას. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 50%-ს. რანიტიდინის ერთჯერადი პერორალური დოზის –150მგ მიღების შემდეგ მისი კონცენტრაცია სისხლის შრატში, რომელიც აუცილებელია მარილმჟავას სპონტანური სეკრეციის დასათრგუნად 50%-ით, შენარჩუნებულია 12 სთ-ის განმავლობაში. მისი განაწილების მოცულობა შეადგენს 1,4 ლკგ, ხოლო პლაზმის ცილებთან კავშირი-15%-ს. რანიტიდინის მცირე რაოდენობა მეტაბოლიზდება ღვიძლში N–ოქსიდების, S–ოქსიდების და დემეთილირებული რანიტიდინის წარმოქმნით. რანიტიდინის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს 2-3სთ-ს. პრეპარატის მიღებული დოზის დაახლოებით 30% ორგანიზმიდან უცვლელი სახით გამოიყოფა შარდთან ერთად 24სთ-ის განმავლობაში. მისი თირკმლის კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 410 მლწთ-ში. რანიტიდინის ელიმინაციის სიჩქარე ქვეითდება თირკმელების ფუნქციის დარღვევის დროს. პრეპარატის ძირითად მეტაბოლიტს, რომლის აღმოჩენა შესაძლებელია შარდში (მიღებული დოზის 4%-ზე ნაკლები), წარმოადგენს N–ოქსიდი, სხვა მეტაბოლიტები- S–ოქსიდები და დემეთილირებული რანიტიდინი კი (1%). რანიტიდინის მიღებული დოზის დანარჩენი ნაწილი გამოიყოფა განავალთან ერთად.
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით (კომპენსირებული ციროზი) შეპყრობილ ავადმყოფებში ჩატარებული კვლევების შედეგად დადგენილია, რომ რანიტიდინის ნახევრად ელიმინაციის, განაწილების, კლირენსის და ბიოშეღწევადობის მონაცემები კლინიკურად ნაკლებად მნიშვნელოვანია.
რანიტიდინი გაივლის პლაცენტურ ბარიერს და გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად. მეტად მცირე რაოდენობით იგი გაივლის ჰემატო-ენცეფალურ ბარიერს, რის გამოც ც.ნ.ს-ის მხრივ პრეპარატით გამოწვეული გვერდითი ეფექტები იშვიათად აღინიშნება.
ჩვენება
-კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის კეთილთვისებიანი წყლული;
-ქრონიკული ეპიზოდური დისპეფსია;
-რეფლუქს-ეზოფაგიტი;
-კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების პროფილაქტიკა და მკურნალობა, მათ შორის არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების მიღებით გამოწვეული;
-ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი;
-კუჭის წვენის ასპირაციის პროფილაქტიკა მშობიარობის დროს და ზოგადი ანესთეზიის დროს;
წინააღმდეგჩვენება
პრეპარატის ან მისი შემადგენელი კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა;
მწვავე პორფირია (ანამნეზში);
ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი.
გვერდითი მოვლენები
რანიტიდინი ძირითადად ხასიათდება კარგი ამტანიანობით. პრეპარატის მიღებით გამოწვეული გვერდითი მოვლენები იშვიათი და შექცევადია რანიტიდინის დოზის შემცირებით ან მისი მოხსნის შედეგად. შესაძლებელია დიარეა და სხვა გასტროინტესტინალური დარღვევები, ღვიძლის ფუნქციური მაჩვენებლების გარდამავალი და შექცევადი ცვლილებები (იშვიათად-ღვიძლის დაზიანება), თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, გამონაყარი და საერთო სისუსტე. აღნიშნული მოვლენები მკურნალობის პროცესში მალევე გაივლის.
იშვიათად-მწვავე პანკრეატიტი, ბრადიკარდია.
ერთეულ შემთხვევებში ხანდაზმულ ან მძიმე აავადმყოფებში- AV ბლოკადა, მეხსიერების დაბინდვა, დეპრესია და ჰალუცინაციები. იშვიათად აღინიშნება ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (ცხელება, ართრალგია, მიალგია, ანაფილაქსია) და პერიფერიული სისხლის სურათის მხრივ დარღვევები (აგრანულოციტოზი, ლეიკოპენია, პანციტოპენია, თრომბოციტოპენია).
აღსანიშნავია, რომ რანიტიდინის მიღების დროს კუჭის წვენის მიერ შთანთქმული მიკროორგანიზმების განადგურების თვისება სუსტდება და იზრდება სალმონელოზით დაავადების რისკი.
აღნიშნული გვერდითი მოვლენების წარმოქმნის შემთხვევაში საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია.
ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან
რანიტიდინის და სუკრალფატის კომბინაციისას შესაძლებელია რანიტიდინის აბსორბციის პროცესის შემცირება.
რანიტიდინი პრაქტიკულად არ თრგუნავს ციტოქრომ P-450-სთან დაკავშირებულ ღვიძლის ფერმენტული სისტემის აქტივობას, ამიტომ იგი არ აძლიერებს აღნიშნულ ფერმენტულ სისტემასთან დაკავშირებული პრეპარატების მეტაბოლიზმს, როგორიცაა: დიაზეპამი, ლიდოკაინი, ფენიტოინი, პროპრანოლოლი, თეოფილინი, ვარფარინი.
რანიტიდინი აძლიერებს კუჭის წვენის მჟავიანობას, რის გამოც გავლენას ახდენს იმ პრეპარატების შეწოვის პროცესზე, რომელთა აბსორბცია დაკავშირებულია კუჭის წვენის სიმჟავის ხარისხზე.
მკურნალობის პროცესში საჭიროა ალკოჰოლური სასმელების მიღებისაგან და თამბაქოს მოწევისაგან თავის შეკავება.
სიფრთხილე
რანიტიდინით მკურნალობის დაწყებამდე, საჭიროა ავთვისებიანი პროცესის არსებობის გამორიცხვა, რადგან მოსალოდნელია სიმპტომატიკის შენიღბვა და დიაგნოსტიკის გაძნელება.
პრეპარატის უარყოფითი მოქმედების შესახებ არ არსებობს მონაცემები ავტოტრანსპორტის მძღოლებში და იმ პირებში, რომელთა მუშაობა ტექნიკასთან მოითხოვს გაძლიერებულ ყურადღებას.
იშვიათად აღინიშნება გვერდითი მოვლენები ც.ნ.ს-ის მხრივ თავბრუსხვევის სახით, რის გამოც საჭიროა სიფრთხილე.
მიღების წესი და დოზირება
პრეპარატის ტაბლეტების სახით მიღება ხდება დაუღეჭავად საკვების მიღებისაგან დამოუკიდებლად მცირე რაოდენობის წყალთან ერთად.
კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის კეთილთვისებიანი წყლული: 150მგ 2-ჯერ დღეში (დილით და საღამოს) ან 300მგ ღამით ძილის წინ 4-8 კვირის განმავლობაში. 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადებების მკურნალობის დროს უმჯობესია 300მგ პრეპარატის გამოყენება 2-ჯერ დღეში 4 კვირის განმავლობაში.
ქრონიკული ეპიზოდური დისპეფსია: 150მგ 2-ჯერ დღეში ან 300მგ ძილის წინ 6 კვირის განმავლობაში.
შემანარჩუნებელი მკურნალობის სახით ინიშნება 150მგ რანიტიდინი ღამით.
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებით გამოწვეული 12-გოჯა ნაწლავის წყლული-150მგ 2-ჯერ დღეღამეში ან 300მგ ღამით ძილის წინ 8 კვირის განმავლობაში, პროფილაქტიკის მიზნით ენიშნებათ 150მგ 2-ჯერ დღეღამეში.
ბავშვებში რანიტიდინის გამოყენების შესახებ საკმარისი მონაცემები არ მოიპოვება, თუმცა მისი დანიშვნა შესაძლებელია 8-18 წლის ასაკის ბავშვებში კუჭის წყლულის დროს-2-4მგკგ წონაზე 2-ჯერ დღეში. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 300მგ-ს.
Helicobacetr pylori-ით გამოწვეული ინფექცია და 12-გოჯა ნაწლავის წყლული: ინიშნება 300მგ რანიტიდინი დღეში (ერთხელ ან ორჯერად მიღებაზე), 750მგ ამოქსიცილინი 3-ჯერ დღეში და 500მგ მეტრონიდაზოლი 3-ჯერ დღეში 2 კვირის განმავლობაში. რანიტიდინით მკურნალობა გრძელდება კიდევ 2 კვირის განმავლობაში.
რეფლუქს-ეზოფაგიტი: 150მგ 2-ჯერ დღეში ან 300მგ ღამით ძილის წინ 8კვირის განმავლობაში, დაავადების მძიმე ფორმის დროს-150მგ 4-ჯერ დღეში 12 კვირის განმავლობაში, შემანარჩუნებელი თერაპიის სახით-150მგ 2-ჯერ დღეში.
ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი: საწყისი დოზაა 150მგ 3-ჯერ დღეღამეში, აუცილებლობის შემთხვევაში შესაძლებელია დოზის გაზრდა 6გ-მდე დღეღამეში.
მშობიარობის დროს კუჭის წვენის ასპირაციის პროფილაქტიკა: 150მგ მშობიარობის დასაწყისში და ყოველ 6სთ-ში.
ასპირაციული სინდრომის რისკით შეპყრობილ ავადმყოფებში: 150მგ 2სთ-ით ადრე ნარკოზამდე და სასურველია 150მგ საღამოს.
თირკმელების ფუნქციის დარღვევის დროს საჭიროა დოზის კორექცია, ინიშნება 150მგ ღამით.
პრეპარატი სიფრთხილით ენიშნებათ ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით შეპყრობილ ავადმყოფებს.
რანიტიდინის მიღების უეცრად შეწყვეტა ნებადარული არ არის, რადგან ამ დროს შესაძლებელია წყლულოვანი დაავადების გამწვავება. პრეპარატის ერთი ან რამდენიმე თერაპიული დოზის გამოტოვების შემთხვევაში, საჭიროა მკურნალობის გაგრძელება ადრე დანიშნული დოზებით, ხოლო აუცილებლობის შემთხვევაში-ექიმთან კონსულტაცია.
ჭარბი დოზირება
შესაძლებელია მოძრაობის კოორდინაციის დარღვევა და ჰიპოტენზია.
ადეკვატური სიმპტომატური და შემანარჩუნებელი თერაპია.
შენახვის ვადა
2 წელი
შენახვის პირობები
მშრალ, სინათლისაგან დაცულ ადგილას. არაუმეტეს 30 °C- მდე ტემპერატურაზე.
ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.