法：冷暗所に保存筋有効期間：３年催眠・鎮静・抗けいれん剤
習慣性医薬品処方箋医薬品注2)注1)注意一習慣性あり注2)注意一医師等の処方箋により使用すること2.禁忌(次の患者には投与しないこと) 2.1本剤の成分(ゼラチン等)に対して過敏症の既往應のある忠者[本剤のカプセルの主成分はゼラチンである。ワクチン類に安定剤として含まれるゼラチンに対し過敏症の患者に、本剤を授与したところ過敏症が発現したとの報告がある。また、本剤投与によりショック様症状を起こした思者の血中にゼラチン特異抗体を検出したとの報告があえ。 2.2トリクロホスナトリウムに対して過敏症の既往應のある患者[抱水クロラール及びトリクロホスナトリウムは、生体内でトリクロロエタノールとなる。] [18.1参照] 2.3急性問けつ性ボルフィリン症の患者[ボルフィリン症の症状を悪化させる。]
3.組成・性状

4.効能又は効果
○理学検査時における鎮静・催眠○静脈注射が困難なけいれん重積状態
6.用法及び用量
抱水クロラールとして、通常小児では30～50mg/kgを標準とし、直腸内に挿入する。なお、年令・症状・目的に応じ適宜増減する。鬆量1.5gを越えないようにする。
8.重要な基本的注意
8.1呼吸抑制等が起こることがあるので患者の状態を十分観祭すること。特に小児では呼吸数、心拍数、経皮的動脈血酸素飽和皮等をモニタリングするなど、十分に注意すること。[9.7、11.1.1参照] 8.2トリクロホスナトリウムは、本剤と同様に生体内で活性代謝物であるトリクロロエタノールとなるため、併用により過量投与になるおそれがあるので注意すること。 [13.1参照] 9.特定の背景を有する患者に関する注意9.1合併症・既往歴等のある患者9.1.1虚碗者呼吸抑制を起こすおそれがある。 9.1.2呼吸機能の低下している患者呼吸抑制を起こすおそれがある。 9.1.3重篤な心疾患又は不整脈のある患者心懐能抑制により症状を悪化させるおそれがある。 9.2腎機能障害患者本剤は腎臓より排泄されるため、これらの患者では血中濃度の持続・上昇により副作用を増強するおそれがある。 9.3肝機能障害患者本剤は肝臓において加水分解され、トリクロロエタノールとなるため、これらの患者では血中濃度の持続・上昇により副作用を増強するおそれがある。 9.5妊娠投与しないことが望ましい。 9.6授乳婦治療上の有益性及び研乳栄養の有益性を考慮し、授乳の羅続又は中止を検討すること。 9.7小児等特に慎重に投与及び観察をすること。無呼吸、呼吸抑制を起こすおそれがある。[8.1、11.1.1参照]
10.相互作用

11.副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 11.1重大な副作用11.1.1無呼吸、呼吸抑制（いずれも類度不明）心肺修止に至った症例が報告されている。[8.1、 9.7参照] 11.1.2ショック(頻度不明)呼吸困難、チアノーゼ、血圧低下、浮腫、全身発赤等があらわれた場合には、投与を中止するこلم
11.1.3依存性(類度不明)
連用により薬物依存を生じることがあるので親察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。また、連用中の投与量の急激な減少ないし投与の中止により、まれに鑑れん発作、せん妄、振戦、不安等の離脱症状があらわれることがあるので投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。

13.過量投与
13.1症状呼吸抑制、徐脈、血圧低下が認められることがある。 [82参照] 13.2処置呼吸、脈拍、血圧、経皮的動脈血酸素飽和度の監視を行うとともに、気道の確保等の適切な処置を行うこと。ML液透析、血液灌流が有効であったとの報告もある。
14.適用上の注意
14.1薬剤投与時の注意
14.1.1直腸内投与にのみ使用し、経口投与はしないこ14.1.2挿入後10分以内に排泄され、再投与を行う場合には、その形状が保たれていても、一部吸収されていることが考えられるので、慎重に行うこと。なお、形状に変化が認められる場合には、再投与を差し控えること。
17.臨床成績
17.1有効性及び安全性に関する試験
17.1.1国内臨床試験
一般臨床試験としてのべ13施設640例、臨波測定時の徹眠を対象とする二重盲検試験として4施設28例の総計668例について臨床試験を実施し、本剤の有用性が認められている"。使用目的別の有効率は、理学検査時の催眠89.5% (510/570例)、抗けいれん85.9%(55/64例)であった。 18.薬効薬理
18.1作用機序
抱水クロラールは中枢神経系(大脳皮質)に作用し、中枢抑制・催眠作用ならびに抗けいれん作用をあらわす。范水クロラールは、生体内でトリクロロエタノールに変化し、これが活性物質として中枢抑制作用を示すが、 

抱水クロラール自身にも中枢抑制作用があり、投与直後の作用は撥水クロラールによるもので、その後の作用はトリクロロエタノールによるものとされている。しかしながら、本剤の薬物動態検討結果及び薬効強度比の文献値(抱水クロラール:トリクロロエタノール=1.18) 20より、本剤の薬効発現本体はトリクロロエタノールと考えられた。[2.2参照] 18.2中枢抑制・催眠作用18.2.1イヌに抱水クロラール500mg/kgを直腸投与し、脳波を測定したところ、投与後20～200分にわたり、麻酔第1～3期の麻酔深度を示す自発腐液の変化がみられた》。 18.2.2ウサギに抱水クロラール200～250mg/kg又は500～600mg/kg直腸投与により、I ～ IV度(坂本の方法による麻酔深度)の麻酔効果が認められた4 。 18.2.3マウス又はラットを用い、抱水クロラール500mg/kgを直腸投与し、一般症状を観察したところ、数分以内に運動量の減少、眼瞼下垂、歩行失調及び正向反射の消失がみられた ³³。
18.3 抗けいれん作用
マウス又はラットに撥水クロラールを直腸内前投与することにより、各種の実験的けいれん発現（電気ショック、ベンテトラゾール、ストリキニーネ、ニコチン）に対する抑制効果が認められた39。
19.有効成分に関する理化学的知見
-般的名称:抱水クロラール(Chloral hydrate)化学名：2,2,2-Trichloroethane-1,1-diol分子式:C,H,Cl,O,分子量：165.40标造式:性状:無色の結晶で、刺激性のにおいがあり、味は刺激性でやややい。水に極めて溶けやすく、エタノール(95)又はジエチルエーテルに溶けやすい。空気中で徐々に揮散する。
20.取扱い上の注意
湿気を避けて保存すること。 22.包装〈エスクレ坐剤[250]〉 30個〈エスクレ坐剤「500」〉 30個
23.主要文献
1）星野道雄ほか:小児科臨床1977; 30(5): 888-93. 2)  Cabana BE, et al.: J Pharmacol Exp Ther 1970; 174(2): 260-75. 3）西川殷雑ほか:薬理と治療1977; 5(1): 33-42. 4) 中船敏勝ほか:奈良医学雑誌1976; 27 (2): 124-30.
24.文献請求先及び問い合わせ先
久光製薬株式会社お客様相談室〒135-6008東京都江東区豊洲三丁目3番3号TEL. 0120-381332 FAX.(03)5293-1723受付時間／9:00-17:50(土日・祝日・会社休日を除く)
26.製造販売業者等
26.1製造販売元
久光製薬株式会社〒841-0017　鳥栖市田代大官町408番地
〈参考情報〉
坐剤の挿入について○直腸内への挿入は、図のように矢印の方向に挿入すること。 ○使用に際して、カプセル表面又は肛門部にゼリー様の油性物質を塗ると挿入が容易になる。あるいは肛門部を水でぬらしてから挿入する（カプセルに水をつけると膨潤・変形して挿入困難になることがある)。