＊2024年6月改訂（第2版）
2024年1月改訂（第1版）

日本標準商品分類番号872646

副腎皮質ホルモン外用剤
ジフルプレドナート製剤

Difluprednate Ointment 0.05%・Cream 0.05%・Lotion 0.05% "IWAKI"
軟膏
承認番号

貯法：室温保存有効期間：3年販売開始

販売名

ジフルプレドナー ジフルプレドナー ジフルプレドナー
ト軟膏 0.05%「イ トクリーム 0.05% トローション 0.05%
ワキ」
「イワキ」
「イワキ」

有効成分

1g中
ジフルプレドナート 0.5mg（0.05%）

添加剤

プ ロ ピ レ ン グ リ ポリオキシエチレ ポリオキシエチレ
コール、サラシミ ンセチルエーテル、 ンセチルエーテル、ツロウ、流動パラ ポリオキシエチレ ポリオキシエチレ
フィン、白色ワセ ンステアリルエー ンステアリルエー
リン（抗酸化剤と テル、パラオキシ テル、パラオキシ
してジブチルヒド 安 息 香 酸 エ チ ル 、 安 息 香 酸 メ チ ル 、ロキシトルエンを パラオキシ安息香 パラオキシ安息香含む）、モノステア 酸ブチル、エデト 酸ブチル、エデト
リン酸グリセリン、 酸ナトリウム水和 酸ナトリウム水和
pH調節剤
物、プロピレング 物、プロピレング
リコール、セタ リコール、セタノール、中鎖脂肪 ノール、流動パラ酸トリグリセリド、 フィン、中鎖脂肪セトマクロゴール 酸トリグリセリド、
1000、pH調節剤 2 pH調節剤 2 成分、成分、その他 1 成 その他 1 成分
分

1994年7月

1994年7月

1996年7月

6. 用法及び用量
通常 1 日 1 〜数回適量を患部に塗布する。
なお、症状により適宜増減する。

3.2 製剤の性状
ジフルプレドナー ジフルプレドナー ジフルプレドナー
ト軟膏 0.05%「イ トクリーム 0.05% トローション 0.05%
ワキ」
「イワキ」
「イワキ」
白色のクリーム剤
で、においはない
か、又はわずかに特異なにおいがある。

30100AMX00341 30100AMX00339 30100AMX00340

5. 効能又は効果に関連する注意
5.1 皮膚感染を伴う湿疹・皮膚炎には使用しないことを原則とするが、やむを得ず使用する必要がある場合には、あらかじめ適切な抗菌剤（全身適用）、抗真菌剤による治療を行うか、又はこれらとの併用を考慮すること。

3. 組成・性状＊3.1 組成

白色～微黄色、半透明の油性の軟膏剤で、においはな
性状・剤形いか、又はわずかに特異なにおいがある。

ローション

癬、ジベルばら色粃糠疹、薬疹・中毒疹、慢性円板状エリテマトーデス、紅斑症（多形滲出性紅斑、ダリエ遠心性環状紅斑、遠心性丘疹性紅斑）、特発性色素性紫斑（マヨッキー紫斑、シャンバーク病、紫斑性色素性苔癬様皮膚炎）、紅皮症、肉芽腫症（サルコイドーシス、環状肉芽腫）、円形脱毛症、アミロイド苔癬（斑状アミロイドーシスを含む）、肥厚性瘢痕・ケロイド

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 細菌、真菌、ウイルス皮膚感染症［感染症を悪化させるおそれがある。］
2.2 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
2.3 鼓膜に穿孔のある湿疹性外耳道炎［穿孔部位の治癒の遅延及び感染のおそれがある。］
2.4 潰瘍（ベーチェット病は除く）、第 2 度深在性以上の熱傷・凍傷［皮膚の再生が抑制され、治癒が遅延するおそれがある。］

販売名

クリーム

白色のローション剤で、においはな
いか、又はわずかに特異なにおいがある。

4. 効能又は効果
湿疹・皮膚炎群（進行性指掌角皮症、ビダール苔癬、脂漏性皮膚炎、放射線皮膚炎、日光皮膚炎を含む）、痒疹群（じん麻疹様苔癬、ストロフルス、固定じん麻疹、結節性痒疹を含む）、虫さされ、乾癬、掌蹠膿疱症、扁平紅色苔

8. 重要な基本的注意
8.1 大量又は長期にわたる広範囲の密封法（ODT）等の使用により、副腎皮質ステロイド剤を全身的投与した場合と同様な症状があらわれることがある。［9.5、9.7、9.8、
11.1.1 参照］
8.2 本剤の使用により症状の改善をみない場合又は症状の悪化をみる場合は使用を中止すること。
8.3 症状改善後は速やかに使用を中止すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性に対しては、大量又は長期にわたる広範囲の使用を避けること。動物実験（ウサギ：連日皮下投与）で催奇形作用が報告されている。
［8.1 参照］
9.7 小児等
長期・大量使用又は密封法（ODT）により発育障害を来すおそれがある。また、おむつは密封法（ODT）と同様の作用があるので注意すること。［8.1 参照］
9.8 高齢者
大量又は長期にわたる広範囲の密封法（ODT）等の使用に際しては特に注意すること。一般に副作用があらわれやすい。［8.1 参照］
11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 眼圧亢進、緑内障、後嚢白内障（いずれも頻度不明）
眼瞼皮膚へ使用した際に眼圧亢進及び緑内障を起こすおそ－1－

18.2 血管収縮作用（健康成人）
ジフルプレドナート軟膏 0.05%は密封法（ODT）においてベタメタゾン吉草酸エステル軟膏に比し強く、ジフルプ
レドナートクリーム 0.05%は単純塗布法においてベタメ
タゾンジプロピオン酸エステルクリームと同等の血管収縮能を示した5）、6）。
18.3 肉芽増殖抑制作用（ラット）
ジフルプレドナートは局所投与により、クロトン油及びコットンペレット肉芽増殖を有意に抑制し、その際の局所抗炎症作用と全身作用の分離度はヒドロコルチゾン酪酸エ
ステル、ベタメタゾン吉草酸エステル及びフルオシノニドよりも大きかった7）、8）。
18.4 生物学的同等性試験
ラットを用いたクロトン油耳浮腫抑制試験及びペーパーディスク肉芽形成抑制試験において、ジフルプレドナート
軟膏 0.05%「イワキ」、ジフルプレドナートクリーム
0.05%「イワキ」及びジフルプレドナートローション
0.05%「イワキ」並びにマイザー軟膏 0.05%及びマイザー
クリーム 0.05%を塗布し、浮腫抑制率及び肉芽形成抑制率を指標に統計解析した結果、いずれの製剤もマイザー軟膏 0.05%又はマイザークリーム 0.05%との生物学的同等性が確認された9）。

れがある。また、大量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法（ODT）により後嚢白内障、緑内障があらわれるおそれがある。［8.1 参照］
11.2 その他の副作用
0.1 ～ 5%未満

0.1%未満

頻度不明

皮膚の真菌症（カン皮膚の感染 細菌感染症（毛嚢炎 細 菌 感 染 症 （ 伝ジ ダ 症 、 白 癬 等 ）、症注1）等）
染性膿痂疹）
ウイルス感染症ステロイド皮膚（毛細血管拡張、皮膚萎
その他の皮
軟毛の濃色化注2） 色素脱失注2）縮、紫斑）注2）、
膚症状ざ瘡様発疹 注2）、刺激感、乾燥過敏症

接触皮膚炎

紅斑
下垂体・副腎皮質系機能の抑制注3）

内分泌系

注1）密封法（ODT）の場合、起こりやすい。このような症状があらわれた場合には、適切な抗真菌剤、抗菌剤等を併用し、症状が速やかに改善しない場合には、使用を中止すること。
注2）長期連用により、あらわれることがある。このような症状があらわれた場合には徐々にその使用を差し控え、副腎皮質ステロイドを含有しない薬剤に切り換えること。
注3）大 量又は長期にわたる広範囲の使用、密封法（ODT）により、来すことがある。

浮腫抑制率 肉芽形成抑制率（%）（%）

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
化粧下やひげそり後等に使用しないよう、患者に指導すること。
14.2 薬剤使用時の注意
眼科用として使用しないこと。

ヒト
ラット
ウサギ

3H-ジフルプレドナート

3H-ジフルプレドナート

血清添加時の結合率

皮下投与時の結合率73.0%
82.3%
92.4%

（該当資料なし）
80.0%
79.9%

16.3.2 組織移行性
ラットではジフルプレドナートは経皮吸収された後、塗布部皮膚内に最も多く分布し、そのほかの臓器としては小腸、肝臓、腎臓、大腸、副腎、肺、下垂体に分布が認められた1）、2）。
16.5 排泄ラット又はウサギではジフルプレドナートは代謝された
後、主として胆汁を経て糞中に排泄された1）-3）。
18. 薬効薬理18.1 作用機序
コルチコステロイドは、標的細胞の細胞質内に入り、そこに存在するレセプターと結合後、核内に移行して遺伝子を活性化し、合成されたメッセンジャーRNAが細胞質内に特異的蛋白リポコルチン合成する。
細胞膜を形成するリン脂質に含まれるアラキドン酸は、ホスホリパーゼA2（PLA2）により遊離後、代謝を受けて各種のプロスタグランジン、トロンボキサン、ロイコトリエンとなり炎症に関与するが、リポコルチンはこのPLA2 を阻害することにより、抗炎症作用を発現するものと考えられている4）。

77.5

42.4

マイザー軟膏 0.05%

73.2

44.9

ジフルプレドナートクリーム 0.05%「イワキ」

68.3

42.2

マイザークリーム 0.05%

64.0

40.2
（平均値、n=10）

16. 薬物動態16.2 吸収ラット又はウサギにジフルプレドナートを正常皮膚に塗布（ODT）した場合、表皮に速やかに浸透し、長時間角質層に貯留した。また、角質層を除去すると吸収が増強された1）、2）。
16.3 分布16.3.1 血清蛋白結合率
動物種1）

ジフルプレドナート軟膏 0.05%「イワキ」

浮腫抑制率 肉芽形成抑制率（%）（%）
ジフルプレドナートローション 0.05%「イワキ」

59.9

マイザークリーム 0.05%

62.8

55.0
50.0
（平均値、n=12）

浮腫抑制率、肉芽形成抑制率等の測定値は、試験条件によって異なる可能性がある。

19. 有効成分に関する理化学的知見一般的名称：ジフルプレドナート（Difluprednate）
化学名：6α,9-Difluoro-11β,17,21-trihydroxy-1,4pregnadiene-3,20-dione 21-acetate 17-butyrate
分子式：C27H34F2O7
性 状：白色～微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
アセトニトリルに溶けやすく、エタノール（95）又は 1,4-ジオキサンにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
化学構造式：

22. 包装〈ジフルプレドナート軟膏 0.05%「イワキ」〉
10 本［5g（チューブ）×10］
50 本［5g（チューブ）×50］
50 本［10g（チューブ）×50］
500g［ボトル］－2－

〈ジフルプレドナートクリーム 0.05%「イワキ」〉
10 本［5g（チューブ）×10］
50 本［5g（チューブ）×50］
50 本［10g（チューブ）×50］600g［ボトル］〈ジフルプレドナートローション 0.05%「イワキ」〉
10 本［10g（ボトル）×10］
50 本［10g（ボトル）×50］
23. 主要文献
1）藤野明治, 他：応用薬理. 1985；29（5）：687-699
2）藤野明治, 他：応用薬理. 1985；29（5）：701-712
3）藤野明治, 他：応用薬理. 1985；29（5）：713-723
4）鹿取 信：炎症とプロスタグランジン. 1986；74-93
5）石原 勝：皮膚科紀要. 1985；80（4）：359-366
6）渡辺 靖：西日本皮膚科. 1985；47（6）：1105-1111
7）高橋和雄, 他：応用薬理. 1985；29（3）：343-353
8）高橋和雄, 他：応用薬理. 1985；29（3）：355-362
9）岩城製薬株式会社 社内資料（生物学的同等性試験）
24. 文献請求先及び問い合わせ先
岩城製薬株式会社 マーケティング部 学術グループ〒 103-8434 東京都中央区日本橋本町 4-8-2
TEL 03-6626-6251 FAX 03-6626-6261
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元－3－
A40606