2023年7月改訂（第1版）

日本標準商品分類番号876241広範囲経口抗菌製剤
日本薬局方 レボフロキサシン錠
処方箋医薬品注）

Levofloxacin Tablets 250mg・500mg "IWAKI"
錠 250mg
承認番号
販売開始

貯法：室温保存有効期間：3年

2014年12月

体炎（副睾丸炎）、尿道炎、子宮頸管炎、胆嚢炎、胆管炎、感染性腸炎、腸チフス、パラチフス、コレラ、バルトリン
腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、化膿性唾液腺炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎、炭疽、ブルセラ症、ペスト、
野兎病、肺結核及びその他の結核症、Q熱

3. 組成・性状3.1 組成レボフロキサシン錠
レボフロキサシン錠
250mg「イワキ」
500mg「イワキ」
1 錠中 日局
1 錠中 日局
有効成分 レボフロキサシン水和物 256.2mg レボフロキサシン水和物 512.5mg（レボフロキサシンとして 250mg）（レボフロキサシンとして 500mg）
結晶セルロース、カルメロー 結晶セルロース、カルメロー
ス、ヒドロキシプロピルセル ス、ヒドロキシプロピルセル
ロース、フマル酸ステアリル ロース、フマル酸ステアリル
添加剤 ナトリウム、ヒプロメロース、 ナトリウム、ヒプロメロース、
酸化チタン、タルク、マクロ 酸化チタン、タルク、マクロ
ゴール 6000、黄色三二酸化鉄、 ゴール 6000、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、カルナウバロウ
カルナウバロウ
販売名

レボフロキサシン錠
レボフロキサシン錠
250mg「イワキ」
500mg「イワキ」
割線を有する黄色だ円形のフィ 割線を有するうすいだいだい色
色・剤形
ルムコーティング錠
だ円形のフィルムコーティング錠
表面
裏面
側面
表面
裏面
側面
大きさ
（mm）
13.7（長径）6.6（短径）
IW 09

厚さ
（mm）
4.2

大きさ
（mm）
18.4（長径）8.3（短径）5. 効能又は効果に関連する注意〈咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、感染性腸炎、副鼻腔炎〉「抗微生物薬適正使用の手引き」1）を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される
場合に投与すること。
6. 用法及び用量
通常、成人にはレボフロキサシンとして 1 回 500mgを 1
日 1 回経口投与する。
なお、疾患・症状に応じて適宜減量する。
肺結核及びその他の結核症については、原則として他の抗結核薬と併用すること。
腸チフス、パラチフスについては、レボフロキサシンとして 1 回 500mgを 1 日 1 回 14 日間経口投与する。
7. 用法及び用量に関連する注意〈効能共通〉
7.1 耐性菌の出現を抑制するため、用量調節時を含め分割投与は避け、必ず 1 日量を 1 回で投与すること。
［18.3 参照］
7.2 腎機能低下患者では高い血中濃度が持続するので、次の用法及び用量を目安として、必要に応じて投与量を減じ、投与間隔をあけて投与することが望ましい。［9.2、9.8.2、
16.6.1 参照］

3.2 製剤の性状
販売名

識別コード
（錠剤）

2014年12月注）注意―医師等の処方箋により使用すること

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）〈効能共通〉
2.1 本剤の成分又はオフロキサシンに対し過敏症の既往歴のある患者［9.1.2 参照］〈炭疽等の重篤な疾患以外〉
2.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5.1 参
照］
2.3 小児等［9.7.1 参照］

外形

錠 500mg

22600AMX00979 22600AMX00980

厚さ
（mm）

腎機能クレアチニンクリアランス（CLcr）値（mL/min）

5.2

20 ≦CLcr＜ 50

IW 08

4. 効能又は効果〈適応菌種〉
本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、淋菌、モラクセラ（ブランハメラ）
・カタラーリス、
炭疽菌、結核菌、大腸菌、赤痢菌、サルモネラ属、チフス菌、パラチフス菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネ
ラ・モルガニー、プロビデンシア属、ペスト菌、コレラ菌、
インフルエンザ菌、緑膿菌、アシネトバクター属、レジオネ
ラ属、ブルセラ属、野兎病菌、カンピロバクター属、ペプト
ストレプトコッカス属、アクネ菌、Q熱リケッチア（コクシエラ・ブルネティ）、トラコーマクラミジア（クラミジア・ト
ラコマティス）、肺炎クラミジア（クラミジア・ニューモニエ）、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）〈適応症〉
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿
瘍、咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎（急性症、慢性症）、精巣上

CLcr＜ 20

用法及び用量初日 500mgを 1 回、2 日目以降 250mgを1 日に 1 回投与する。
初日 500mgを 1 回、3 日目以降 250mgを2 日に 1 回投与する。

〈腸チフス、パラチフス〉
7.3 レボフロキサシンとして（注射剤より本剤に切り替えた
場合には注射剤の投与期間も含め）14 日間投与すること。
〈炭疽〉
7.4 炭疽の発症及び進展の抑制には、欧州医薬品庁（EMA）
が 60 日間の投与を推奨している。

8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
8.2 意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。
8.3 大動脈瘤、大動脈解離を引き起こすことがあるので、観察を十分に行うとともに、腹部、胸部又は背部に痛み等の症状があらわれた場合には直ちに医師の診察を受けるよう患者に指導すること。［9.1.5、11.1.16 参照］
8.4 長期投与が必要となる場合には、経過観察を十分に行うこと。
－1－

〈肺結核及びその他の結核症〉
8.5 他の抗結核薬との併用により、重篤な肝機能障害があらわれることがあるので、併用する場合は定期的に肝機能検査を行うこと。
8.6 本剤を含む抗結核薬による治療で、薬剤逆説反応を認めることがある。治療開始後に、既存の結核の悪化又は結核症状の新規発現を認めた場合は、薬剤感受性試験等に基づき投与継続の可否を判断すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
痙攣を起こすことがある。
9.1.2 キノロン系抗菌薬に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤又はオフロキサシンに対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）［2.1 参照］
9.1.3 重篤な心疾患（不整脈、虚血性心疾患等）のある患者
QT延長を起こすことがある。
9.1.4 重症筋無力症の患者
症状を悪化させることがある。
9.1.5 大動脈瘤又は大動脈解離を合併している患者、大動脈瘤又は大動脈解離の既往、家族歴若しくはリスク因子（マルファン症候群等）を有する患者
必要に応じて画像検査の実施を考慮すること。海外の疫学研究において、フルオロキノロン系抗菌薬投与後に大動脈瘤及び大動脈解離の発生リスクが増加したとの報告がある。［8.3、11.1.16 参照］
9.2 腎機能障害患者
高い血中濃度の持続が認められている。なお、血液透析又はCAPD（持続的外来腹膜透析）は、体内からのレボフロ
キサシン除去への影響は少ないと報告があり2）-4）、透析後の追加投与は不要と考えられる。［7.2、16.6.1 参照］
9.5 妊婦〈炭疽等の重篤な疾患以外〉
9.5.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット）で胎児器官形成期の投与において、胚・胎児死亡率の増加、化骨遅延等の発育抑制作用及び
骨格変異出現率の増加が認められている。
［2.2、9.5.2 参照］〈炭疽等の重篤な疾患〉
9.5.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性を考慮して投与すること。［9.5.1 参照］
9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等〈炭疽等の重篤な疾患以外〉
9.7.1 投与しないこと。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。動物実験（幼若犬、若い成犬（13 ヵ月齢）
、幼若ラット）で関節異常が認められている。
［2.3、9.7.2 参照］〈炭疽等の重篤な疾患〉
9.7.2 治療上の有益性を考慮して投与すること。
［9.7.1 参照］
9.8 高齢者
9.8.1 腱障害があらわれやすいとの報告がある。［11.1.12
参照］
9.8.2 投与量ならびに投与間隔に留意し、慎重に投与すること。本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある。［7.2、16.6.1 参照］
10. 相互作用
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
フェニル酢酸系又はプロ 痙攣を起こすおそれがピオン酸系非ステロイド ある。
性消炎鎮痛薬フルルビプロフェン等
アルミニウム又はマグネ 本剤の効果が減弱されシウム含有の制酸薬等、 るおそれがある。これらの薬剤は本剤投与か鉄剤
水酸化アルミニウム、 ら 1～2 時間後に投与
酸化マグネシウム、硫 する。
酸鉄等［16.7.1 参照］

機序・危険因子
中枢神経における
GABA A 受容体への結合阻害が増強されると考えられている。
これらの薬剤とキレートを形成し、本剤の吸収が低下すると考えら
れている。

薬剤名等
クマリン系抗凝固薬
ワルファリン

臨床症状・措置方法
ワルファリンの作用を増強し、プロトロンビ
ン時間の延長が認められたとの報告がある。

機序・危険因子ワルファリンの肝代謝を抑制、又は蛋白結合部位での置換により遊
離ワルファリンが増加する等と考えられている。
QT延長を起こすことが QT延長を起こすおそ QT延長作用が相加的れがある。
に増加するおそれがあ知られている薬剤
る。
デラマニド等腱障害のリスクが増大 機序は不明である。
副腎皮質ホルモン剤するとの報告がある。
（経口剤及び注射剤）
これらの薬剤との併用
プレドニゾロンは、治療上の有益性がヒドロコルチゾン等
危険性を上回る場合のみとすること。

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）
ショック、アナフィラキシー（初期症状：紅斑、悪寒、呼吸困難等）があらわれることがある。
11.1.2 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：
T E N ）（ 頻 度 不 明 ）、 皮 膚 粘 膜 眼 症 候 群 （ S t e v e n s Johnson症候群）（頻度不明）
11.1.3 痙攣（頻度不明）
11.1.4 QT延長（頻度不明）、心室頻拍（Torsades de pointesを含む）（頻度不明）
11.1.5 急性腎障害（頻度不明）、間質性腎炎（頻度不明）
11.1.6 劇症肝炎（頻度不明）、肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（初期症状：嘔気・嘔吐、食欲不振、倦怠感、そう痒等）があらわれることがある。
11.1.7 汎血球減少症（頻度不明）、無顆粒球症（頻度不明）、
溶血性貧血（頻度不明）、血小板減少（頻度不明）
汎血球減少症、無顆粒球症（初期症状：発熱、咽頭痛、倦
怠感等）、ヘモグロビン尿等を伴う溶血性貧血、血小板減少があらわれることがある。
11.1.8 間質性肺炎（頻度不明）、好酸球性肺炎（頻度不明）
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、このような症状が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.9 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（頻度不明）
腹痛、頻回の下痢等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.10 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれることがある。
11.1.11 低血糖（頻度不明）
低血糖性昏睡に至る例も報告されている。糖尿病患者（特にスルホニルウレア系薬剤やインスリン製剤等を投与している患者）、腎機能障害患者、高齢者であらわれやすい。
11.1.12 アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害（頻度不明）
腱周辺の痛み、浮腫、発赤等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。臓器移植の既往のある患者であらわれやすい。［9.8.1 参照］
11.1.13 錯乱（頻度不明）、せん妄（頻度不明）、抑うつ等の精神症状（頻度不明）
11.1.14 過敏性血管炎（頻度不明）
発熱、腹痛、関節痛、紫斑、斑状丘疹や、皮膚生検で白血
球破砕性血管炎等の症状が認められた場合には投与を中止
し、適切な処置を行うこと。
11.1.15 重症筋無力症の悪化（頻度不明）
11.1.16 大動脈瘤（頻度不明）、大動脈解離（頻度不明）［8.3、9.1.5 参照］
11.1.17 末梢神経障害（頻度不明）
しびれ、筋力低下、痛み等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

－2－

11.2 その他の副作用
1～5%未満
発疹

1%未満
そう痒症

頻度不明
蕁麻疹、光線過敏
過敏症
症
めまい、不眠、 傾眠、振戦、意識障害 幻 覚 、 錐 体 外 路 障
精神神経系 頭痛
害、ぼんやり、しびれ感
血尿、クレアチニン上 頻尿、尿閉、無尿、
泌尿器昇
尿蛋白陽性、BUN
上昇
肝機能異常、
ALT上昇、
γ-GTP上昇、血中ビLDH上昇、
肝臓
リルビン増加、ALP
AST上昇
上昇
白血球数減少、 リンパ球数減少、貧血
好酸球数増加、血液
好中球数減少、血小板数減少悪心、嘔吐、下 腹 痛 、 口 渇 、 腹 部 膨 口内炎、舌炎
消化器
痢 、 腹 部 不 快 満、胃腸障害、消化不
良、便秘
感、食欲不振味覚異常、耳鳴
味覚消失、視覚異感覚器
常、無嗅覚、嗅覚
錯誤
循環器
動悸
低血圧、頻脈
胸部不快感、CK上昇、 高 血 糖 、 筋 肉 痛 、四 肢 痛 、 関 節 痛 注 ）、 発 熱 、 関 節 障 害 、その他
咽喉乾燥、尿中ブドウ 発 汗 、 胸 痛 、 脱 力感、倦怠感
糖陽性、熱感、浮腫
注）結核患者での使用において 4.4%（4/91 例）に関節痛が認められたとの報告がある。

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部
が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 生物学的同等性試験
レボフロキサシン錠 500mg「イワキ」とクラビット錠
500mgを、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（レボフ
ロキサシンとして 500mg）健康成人男子 24 名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物
動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90%信頼区間法
にて統計解析を行った結果、両パラメータともlog（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 5）。

薬物動態パラメータ

判定パラメータ
参考パラメータ
AUC0-24hr
Cmax
Tmax
t1/2
（μg・hr/mL）（μg/mL）
（hr）
（hr）
レボフロキサシン
44.88±6.05 5.73±1.20 1.5±1.10 7.09±1.04
錠 500mg「イワキ」
クラビット錠 500mg 44.96±6.10 5.62±1.06 1.3±0.76 7.08±1.01（平均±標準偏差、n=24）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.3 分布16.3.1 日本人における成績患者にレボフロキサシンとして 500mgを単回経口投与し－3－た場合、口蓋扁桃（投与後 2.6～4.1 時間で対血漿中濃度
比：1.42～1.89）、前立腺（投与後 2.9～4.0 時間で対血漿中濃度比： 0.76～1.58）、耳漏（投与後 1～4 時間で対血漿中濃度比：0.40～0.88）、上顎洞粘膜（投与後 2.3～5.8
時間で対血漿中濃度比：0.89～2.29）、鼻汁（投与後 1～4
時間で対血漿中濃度比：0.11～1.39）であり、高い移行性を示した。
なお、健康成人又は患者にレボフロキサシン水和物として100mg又は 200mg注）を単回経口投与した場合、皮膚（投与後 0.8～4 時間で対血清中濃度比：平均 1.1）、唾液（対血清中濃度比：約 0.7）、口蓋扁桃（対血清中濃度比：約2）、喀痰（対血清中濃度比：0.8～1.1）、前立腺（投与後1～6 時間で対血清中濃度比：0.8～1.9）、前立腺液（投与後 1.5～4 時間で対血清中濃度比：約 0.6）、房水（投与後2～9 時間で対血清中濃度比：0.14～0.31）、涙液（100mg
投与で最高濃度 0.61μg/mL）、耳漏（投与後 2 時間で対血清中濃度比：0.6）、上顎洞粘膜（投与後 2～6 時間で対血清中濃度比：1.1～1.9）、女性性器（100mg投与後 3～4
時間で 0.6～2.1μg/g）に移行性を示した6）-12）。
16.3.2 外国人における成績
健康成人又は患者にレボフロキサシンとして 500mgを単回経口投与した場合、炎症性滲出液（投与後 0.5～24 時間
で対血漿中濃度比：0.2～1.5）、気管支粘膜（投与後 0.5～8 時間で対血漿中濃度比：0.9～1.8）、気管支肺胞洗浄液（投与後 0.5～8 時間で対血漿中濃度比：1.1～3.0）、肺
マクロファージ（投与後 0.5～24 時間で対血漿中濃度比：
4.1～18.9）、肺組織（投与後 2.28～25.43 時間で対血漿中濃度比：1.06～9.98）に移行性を示した13）。
16.3.3 血漿蛋白結合率
レボフロキサシン 1～50μg/mLのin vitro でのヒト血漿蛋
白結合率は、限外ろ過法で約 26～36%であった14）。
16.4 代謝16.4.1 尿中代謝物
健康成人にレボフロキサシン水和物として 100mg注）を単回経口投与した場合、投与後 24 時間までの累積尿中排泄率は、未変化体が投与量の 79.6%、脱メチル体が 1.75%、
N-オキサイド体が 1.63%であった15）。
16.4.2 胆汁中代謝物
患者 4 例にレボフロキサシン水和物として 100mg注）を単回経口投与後 2～3.5 時間での胆嚢胆汁中グルクロン酸抱
合体濃度は 0.05～0.44μg/mLであり、未変化体に対する割合は 3.9～25.8%であった。また、胆管胆汁中にもほぼ同程度のグルクロン酸抱合体が認められた16）。
16.5 排泄健康成人にレボフロキサシンとして 500mgを単回経口投
与した場合、投与後 0～24 時間の尿中濃度は、138.8～
877.7μg/mLであり、投与後 72 時間までに投与量の83.76%が未変化体として尿中に排泄された。レボフロキ
サシンは、主に未変化体の尿中排泄によって体内から消失
する17）。
また、健康成人男性 5 例にレボフロキサシン水和物として200mg注）を食後投与した場合、糞中には投与後 72 時間で投与量の 3.9%が未変化体として排泄された18）。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
CLcr値により群分けし、レボフロキサシン 500mgを空腹時単回経口投与した場合、腎機能の低下に伴い血漿中濃度の生物学的半減期の延長、尿中濃度の低下及び尿中排泄率の低下が認められた 19）。［7.2、9.2、9.8.2 参照］（ノンコンパートメント解析、22 例、平均±標準偏差）
CLcr（mL/min）患者数
50 ≦CLcr
20 ≦CLcr＜ 50
CLcr＜ 2011
7
4

AUC0-72hr
尿中排泄率（%）（μg・hr/mL） （0～48hr）
9.17±1.28
81.74±20.78
80.02±6.08
15.88±3.79 150.96±18.03
56.39±13.51
33.69±14.57 250.66±58.30
28.28±11.83
t1/2（hr）

16.7 薬物相互作用
16.7.1 アルミニウム又はマグネシウム含有の制酸薬等、鉄剤
レボフロキサシン 100mg注）単回経口投与時に、水酸化ア
ルミニウム（1g）、硫酸鉄（160mg）又は酸化マグネシウ
ム（500mg）を併用投与した場合、レボフロキサシンのバ
イオアベイラピリティーは単回投与に比較し、それぞれ

56%、81%及び 78%に減少した。また、Cmaxも有意に低下した20）。［10.2 参照］
16.7.2 その他の薬剤（1）シメチジン、プ口ベネシド
健康成人に、シメチジン 400mgを 1 日 2 回 7 日間又はプロベネシド 500mgを 1 日 4 回 7 日間投与し、4 日目にレボ
フロキサシン 500mgを空腹時単回経口投与した。シメチ
ジン又はプロベネシドとの併用によりレボフロキサシンのAUC0-72hrはそれぞれ 27.0%及び 38.2%上昇し、t1/2 はそれ
ぞれ 30.5%及び 31.8%延長したが、Cmaxに影響はみられなかった21）（外国人データ）。
注）本剤の承認された用量は、レボフロキサシンとして 500mgである。

16.8 その他
レボフロキサシン錠 250mg「イワキ」はレボフロキサシ
ン錠 500mg「イワキ」と成分組成比が類似しており、［含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライ
ン（平成 24 年 2 月 29 日付薬食審査発 0229 第 10 号）］に基づく溶出挙動の比較により、250mg錠は 500mg錠と同等とみなされた5）。
レボフロキサシン錠 250mg「イワキ」及びレボフロキサ
シン錠 500mg「イワキ」は日本薬局方医薬品各条に定められたレボフロキサシン錠の溶出規格に適合していることが確認されている22）。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
国内・海外で実施された各科領域の各種感染症に対する経口剤の臨床試験の概要は次のとおりである。
なお、炭疽、ブルセラ症、ペスト、野兎病、肺結核及びその他の結核症、Q熱に対する臨床試験は国内外とも実施されていない。
〈急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染〉17.1.1 国内第Ⅲ相試験
成人の市中肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、又は急性気管支炎に対するレボフロキサシン（500mg×1 回/日）の非盲検試験におけるブドウ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、クレブシエラ属、インフ
ルエンザ菌等による呼吸器感染症に対する有効率は次のとおりである。
疾患名
有効症例/総症例
有効率（%）
急性気管支炎
14/14
100
93.1
肺炎
94/101注1）
慢性呼吸器病変の二次感染
28/28
100
計
136/143
95.1
注1）クラミジア肺炎に対する有効率は 100%（1/1 例）、マイコプラズマ肺炎に対する有効率は 100%（15/15 例）であった。

副作用発現頻度は 39.5%（60/152 例）であった。主な副作 用 は 悪 心 7 . 9 % （ 1 2 / 1 5 2 例 ）、 好 酸 球 数 増 加 7 . 2 %（11/152 例）、嘔吐、下痢、頭痛が各 5.3%（8/152 例）であった23）。
17.1.2 海外第Ⅲ相試験
下気道感染症（市中肺炎、慢性気管支炎の急性増悪）に対するレボフロキサシン（500mg×1 回/日）の非盲検試験（中国）におけるブドウ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、クレブシエラ属、インフ
ルエンザ菌、緑膿菌等による呼吸器感染症に対する有効率は次のとおりである。

疾患名
有効症例/総症例
有効率（%）97.5
肺炎348/357注2）97.1
慢性呼吸器病変の二次感染
399/411注3）
計
747/768
97.3
注2）レジオネラ肺炎に対する有効率は 100%（3/3 例）、クラミジア肺炎に対する有効率は 100%（3/3 例）、マイコプラズマ肺炎に対する有効率
は 100%（48/48 例）であった。
注3）慢性気管支炎の急性増悪

ン 100mg×3 回/日 注）投与の有効率は 100%（6/6 例）であった25）。
17.1.4 海外第Ⅲ相試験
海外のレジオネラによる市中肺炎患者を対象とした臨床試
験において、レボフロキサシン 500～750mg×1 回/日 注）投与の有効率は 93.0%（66/71 例）であった26）。
〈膀胱炎、腎孟腎炎〉
17.1.5 国内第Ⅲ相試験
複雑性尿路感染症患者に対するレボフロキサシン（500mg
×1 回/日）の非盲検試験におけるブドウ球菌属、腸球菌
属、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテ
ロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・
モルガニー、プロビデンシア属、緑膿菌等による尿路感染症に対する有効率は次のとおりである。
疾患名
膀胱炎
腎盂腎炎
計

有効症例/総症例120/14211/15
131/157

有効率（%）
84.5
73.3
83.4

疾患名
膀胱炎
腎盂腎炎
計

有効症例/総症例
76/86
70/78
146/164

有効率（%）
88.4
89.7
89.0

副作用発現頻度は 17.8%（33/185 例）であった。主な副作用は下痢 3.8%（7/185 例）、消化不良 2.2%（4/185例）、浮動性めまい、血中クレアチンホスホキナーゼ増加
が各 1.6%（3/185 例）であった27）。
17.1.6 海外第Ⅲ相試験
尿路感染症（急性単純性下部尿路感染症、急性腎孟腎炎、反復性尿路感染症、複雑性尿路感染症）に対するレボフロ
キサシン（500mg×1 回/日）の非盲検試験（中国）におけるブドウ球菌属、腸球菌属、大腸菌、クレブシエラ属、
エンテロバクター属、プロテウス属等による尿路感染症に対する有効率は次のとおりである。

副作用発現頻度は 24.9%（90/362 例）であった。主な副作 用 は 浮 動 性 め ま い 4 . 4 % （ 1 6 / 3 6 2 例 ）、 悪 心 4 . 1 %（15/362 例）、血中乳酸脱水素酵素増加 3.9%（14/362 例）
であった28）。
〈子宮頸管炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎〉
17.1.7 国内第Ⅲ相試験
子宮内感染、子宮付属器炎、バルトリン腺炎、子宮頸管炎
患者に対するレボフロキサシン水和物の非盲検試験におけるブドウ球菌属、大腸菌、トラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス）等による産婦人科領域感染症に対する有効率は次のとおりである29）。

（参考）100～200mg×3注）
有効症例/総症例
有効率（%）
子宮頸管炎
29/31
93.5
バルトリン腺炎
49/50
98.0
子宮内感染
58/61
95.1
子宮付属器炎35/41
85.4
計171/18393.4
500mg×1 回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。
疾患名〈表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、胆嚢炎、胆管炎〉
17.1.8 国内第Ⅲ相試験
皮膚科領域感染症患者に対するレボフロキサシン水和物の臨床試験において、ブドウ球菌属等による皮膚科領域感染症（表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リ
ンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡）に対する有効率は次のとおりである30）。
疾患名

皮膚科領域感染症
表在性皮膚感染症（毛のう炎等）
ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）
深在性皮膚感染症（せつ、せつ腫症等）
リンパ管・リンパ節炎
慢性膿皮症（皮下膿腫、汗腺炎等）（参考）100～200mg×3注）
有効症例/総症例 有効率（%）
390/43689.4

副作用発現頻度は 31.4%（277/883 例）であった。主な副
71/85
83.5
作用は浮動性めまい、白血球数減少が各 4.2%（37/883
142/15392.8
例）、不眠症 3.5%（31/883 例）であった24）。
15/16
93.8
17.1.3 国内第Ⅲ相試験
162/18289.0
国内の市中肺炎患者を対象としたテリスロマイシンの実薬
17.1.9 海外臨床試験
対照二重盲検比較試験においてレボフロキサシンが対照薬
皮膚科領域感染症患者及び外科領域感染症患者に対するレとして使用され、レジオネラ肺炎に対するレボフロキサシ－4－ボフロキサシン（500mg×1 回/日）の臨床試験（欧米）において、ブドウ球菌属等による皮膚科領域感染症（表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡）、外科・整形外科領域感染症に対する有効率は次のとおりである31）。

疾患名
有効症例/総症例 有効率（%）
皮膚科領域感染症
表在性皮膚感染症（毛のう炎等）
ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）
深在性皮膚感染症（せつ、せつ腫症等）
302/311 米国注4） 97.1 米国注4）
リンパ管・リンパ節炎
133/137 欧州注4） 97.1 欧州注4）
慢性膿皮症（皮下膿腫、汗腺炎等）
外科・整形外科領域感染症
外傷・熱傷及び手術創等の二次感
染注4）単純性皮膚・皮膚組織感染症（参考）100～200mg×3注）
有効症例/総症例
有効率（%）
歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎
171/20583.4
500mg×1 回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。
注）本 剤の承認された用法及び用量は、レボフロキサシンとして500mg 1 日 1 回である。
疾患名17.2 製造販売後調査等
17.2.1 呼吸器感染症（急性咽頭・扁桃炎）
急性咽頭・扁桃炎の成人患者にレボフロキサシン 500mg 1
日 1 回投与し、疾患重症度、局所所見及び臨床的症状より
レボフロキサシンの有効性を検討した。投与終了 7 日後の臨床効果（治癒率）は 95.0%（19/20 例）であった6）。
17.2.2 尿路・性器感染症
尿路・性器感染症（急性単純性膀胱炎、複雑性膀胱炎、非淋菌性尿道炎（クラミジア・トラコマティス性）、急性細菌性前立腺炎及び急性精巣上体炎（細菌性及びクラミジ
ア ・ ト ラ コ マ テ ィ ス 性 ）） を 対 象 に レ ボ フ ロ キ サ シ ン
500mgを 1 日 1 回投与し、有効性及び安全性を検討した。
各疾患の有効率は、急性単純性膀胱炎 97.4%（37/38 例）、
複雑性膀胱炎 82.9%（29/35 例）、非淋菌性尿道炎 84.8%（28/33 例）、急性細菌性前立腺炎 100%（2/2 例）、急性精巣上体炎 80%（4/5 例）であった7）。
17.2.3 産婦人科領域感染症
レボフロキサシン 500mg 1 日 1 回 7 日間経口投与し、非淋菌性子宮頸管炎（クラミジア・トラコマティス性）及び子宮内感染に対する有効性及び安全性を検討した。各疾患の有効率は、非淋菌性子宮頸管炎（クラミジア・トラコマ
ティス性）94.4%（17/18 例）、子宮内感染 94.7%（18/19例）であった37）。
17.2.4 耳鼻咽喉科領域感染症
中耳炎・副鼻腔炎の成人患者にレボフロキサシン 500mg 1
日 1 回投与し、上顎洞粘膜内への移行性及び有効性を検討した。各疾患の有効率は、中耳炎 100.0%（13/13 例）、副鼻腔炎 85.9%（73/85 例）であった8）。

17.1.10 国内第Ⅲ相試験
外科領域感染症患者に対するレボフロキサシン水和物の臨
床試験において、外科・整形外科領域感染症、胆嚢炎・胆管炎に対する有効率は次のとおりである32）。
疾患名（参考）100～200mg×3注）
有効症例/総症例 有効率（%）
146/18180.7

外科・整形外科領域感染症
外傷・熱傷及び手術創等の二次感
101/129
78.3
染
乳腺炎
23/29
79.3
肛門周囲潰瘍
22/23
95.7
胆嚢炎・胆管炎
19/26
73.1
胆嚢炎・胆管炎については 500mg×1 回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。

〈外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、化膿性唾液腺炎〉
17.1.11 国内第Ⅲ相試験
外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、化膿性唾液腺炎患者に対する
レボフロキサシン水和物の非盲検試験におけるブドウ球菌
属、緑膿菌等による耳鼻咽喉科領域感染症に対する有効率は次のとおりである33）。

（参考）100～200mg×3注）
有効症例/総症例
有効率（%）
外耳炎
23/30
76.7
中耳炎
111/150
74.0
副鼻腔炎
52/68
76.5
化膿性唾液腺炎
9/11
81.8
計195/25975.3
500mg×1 回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。
疾患名〈涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎〉
17.1.12 国内第Ⅲ相試験
細菌性眼感染症患者に対するレボフロキサシン水和物の非盲検試験におけるブドウ球菌属等による眼科領域感染症に対する有効率は次のとおりである34）。

（参考）100～200mg×3注）
有効症例/総症例
有効率（%）
涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎
68/70
97.1
500mg×1 回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。
疾患名〈感染性腸炎、腸チフス、コレラ〉
17.1.13 国内第Ⅲ相試験
感染性腸炎患者に対するレボフロキサシン水和物の非盲検試験における赤痢菌、サルモネラ属、カンピロバクター属
等による腸管感染症に対する有効率は次のとおりである35）。

（参考）100～200mg×3注）
有効症例/総症例
有効率（%）
感染性腸炎
115/119
96.6
腸チフス
1/1
100
コレラ
3/3
100
計
119/12396.7
500mg×1 回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。
疾患名〈歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎〉
17.1.14 国内第Ⅲ相試験
歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎患者に対するレボフロキサ
シン水和物の非盲検試験におけるレンサ球菌属等による歯科・口腔外科領域感染症に対する有効率は次のとおりである36）。

18. 薬効薬理18.1 作用機序
レボフロキサシン錠は、ラセミ体であるオフロキサシンの一方の光学活性S体であるレボフロキサシンの水和物を含有するニューキノロン系経口抗菌製剤で、細菌のDNA
ジャイレース及びトポイソメラーゼⅣに作用し、DNA複製を阻害する。DNAジャイレース及びトポイソメラーゼ
Ⅳ阻害活性はオフロキサシンの約 2 倍の強さであった38-43）。抗菌作用は殺菌的であり38）、44）、MIC付近の濃度で溶菌が認められた45）。
18.2 抗菌作用
レボフロキサシンは、嫌気性菌を含むグラム陽性菌群及びグラム陰性菌群に対し、広範囲な抗菌スペクトルを有し、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ならびに大腸菌、クレブシエラ属、セラチア属、プロテウス
属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属を含む腸内細菌科、緑膿菌を含むブドウ糖非発酵グラム陰性菌群、淋菌、インフルエンザ菌、レジオネラ属、ペプトストレプ
トコッカス属、アクネ菌などに強力な抗菌活性を示した。
また、炭疽菌、結核菌、ペスト菌、ブルセラ属、野兎病
菌、Q熱リケッチア（コクシエラ・ブルネティ）、トラ
コーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス）、肺炎
クラミジア（クラミジア・ニューモニエ）、肺炎マイコプ
ラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）に対しても抗菌力を示した38）、44）、46）-57）。実験的マウス感染治療試験において、レボフロキサシンは優れた治療効果を示した47）。
18.3 耐性化に及ぼす用法及び用量の影響
In vitro でヒト血中濃度推移を培地中に再現したモデルにおいて、500mg 1 日 1 回投与は 100mg 1 日 3 回投与と比較して、肺炎球菌及び大腸菌の耐性菌出現を抑制した58）。
［7.1 参照］
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：レボフロキサシン水和物
（Levofloxacin Hydrate）－5－化学名：(3S )-9-Fluoro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1yl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H -pyrido[1,2,3-de ][1,4]benzoxazine-6-carboxylic acid hemihydrate
分子式：C18H20FN3O4・1/2H2O
性 状：淡黄白色～黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
酢酸（100）に溶けやすく、水又はメタノールにやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくい。
0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
光によって徐々に暗淡黄白色になる。
化学構造式：

融27）複雑性尿路感染症を対象とした一般臨床試験（国内第Ⅲ相）（クラビット錠：2009 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.6.13）（クラビッ28）尿路感染症を対象とした臨床試験（海外第Ⅲ相）
ト錠：2009 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.6.11）
29）国内第Ⅲ相試験（産婦人科領域）（クラビット錠：2009
年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.3.3）
30）国内第Ⅲ相試験（皮膚科領域）（クラビット錠：2009 年 4月 22 日承認、申請資料概要 2.7.3.3）
31）海外臨床試験（皮膚科、外科領域）（クラビット錠：2009
年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.3.3）
32）国内第Ⅲ相試験（外科領域）（クラビット錠：2009 年 4月 22 日承認、申請資料概要 2.7.3.3）
33）国内第Ⅲ相試験（耳鼻科領域）（クラビット錠：2009 年 4月 22 日承認、申請資料概要 2.7.3.3）
34）国内第Ⅲ相試験（眼科領域）（クラビット錠：2009 年 4月 22 日承認、申請資料概要 2.7.3.3）
35）国内第Ⅲ相試験（感染性腸炎領域）（クラビット錠：2009
年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.3.3）
36）国内第Ⅲ相試験（歯科・口腔外科領域）（クラビット錠：
2009 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.3.3）
37）三鴨廣繁ほか：Jpn J Antibiot 2011；64（4）：217-228
38）Fujimoto T, et al.：Chemotherapy 1990；36：268-276
39）Imamura M, et al.：Antimicrob Agents Chemother.
1987；31（2）：325-327
40）Hoshino K, et al.：Antimicrob Agents Chemother.
1991；35（2）：309-312
41）Hoshino K, et al.：Antimicrob Agents Chemother.
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58）神田裕子ほか：日本化学療法学会雑誌 2009；57（1）：1-14

点：約 226℃（分解）22. 包装〈レボフロキサシン錠 250mg「イワキ」〉
100 錠［10 錠（PTP）×10］〈レボフロキサシン錠 500mg「イワキ」〉
50 錠［5 錠（PTP）×10］
23. 主要文献
1）厚生労働省健康局結核感染症課編：抗微生物薬適正使用の手引き
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承認、審査報告書）
11）山下真寿男ほか：Chemotherapy. 1992；40（Suppl 3）：
203-20912）公文裕巳、大森弘之：西日本泌尿器科 1992；54（6）：951-95313）分布（外国人）（クラビット錠：2009 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.2.3）
14）血漿蛋白結合率（クラビット錠：2009 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.2.2）15）尿中代謝物（クラビット錠：2009 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.2.3）
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資料概要 2.7.2.2、2.7.6.1）
18）Nakashima M, et al.：臨床薬理 1992；23（2）：515-520（ク19）腎機能低下者を対象とした臨床薬理試験（国内第Ⅲ相）
ラビット錠：2009 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.6.4）
20）Shiba K, et al.：Antimicrob Agents Chemother 1992；
36（10）：2270-2274
21）シメチジン、プロベネシドによる影響（クラビット錠：
2009 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.6.6）
22）岩城製薬株式会社 社内資料（溶出試験）
23）呼吸器感染症を対象とした一般臨床試験（国内第Ⅲ相）（クラビット錠：2009 年 4 月 22 日承認、申請資料概要
2.7.6.12）24）下気道感染症を対象とした臨床試験（海外第Ⅲ相）（クラビット錠：2009 年 4 月 22 日承認、申請資料概要
2.7.6.11）25）河野 茂ほか：日本化学療法学会雑誌 2003；51（S-1）：
255-278
26）Yu VL, et al.：Chest 2004；125（6）：2135-2139

24. 文献請求先及び問い合わせ先
岩城製薬株式会社 マーケティング部 学術グループ〒 103-8434 東京都中央区日本橋本町 4-8-2
TEL 03-6626-6251 FAX 03-6626-6261
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元－6－
A30710