※※２０１９年１月改訂（第５版）※２０１８年５月改訂

日本標準商品分類番号

８７６２４１広範囲経口抗菌製剤
錠２５０mg

処方箋医薬品注）

錠５００mg

承 認 番 号 ２２６００AMX００９７９ ２２６００AMX００９８０

Levofloxacin Tablets ２５０mg・５００mg“IWAKI”
貯法：室温保存使用期限：３年（外箱に記載）

日本薬局方

レボフロキサシン錠

薬価収載 ２０１４年１２月

２０１４年１２月

販売開始 ２０１４年１２月

２０１４年１２月

効能追加 ２０１６年３月

２０１６年３月注）注意－医師等の処方箋により使用すること＜適応症＞【禁忌（次の患者には投与しないこと）】表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢１．本剤の成分又はオフロキサシンに対し過敏症の既往歴のあ性膿皮症、ざ瘡（化膿性炎症を伴うもの）、外傷・熱傷及び手術創等る患者の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃２．妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病

乳婦等への投与」の項参照）

変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎（急性症、慢性症）、精３．小児等（「小児等への投与」及び「その他の注意」の項参照）

巣上体炎（副睾丸炎）、尿道炎、子宮頸管炎、胆嚢炎、胆管炎、感染

ただし、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び小児等性腸炎、腸チフス、パラチフス、コレラ、バルトリン腺炎、子宮内に対しては、炭疽等の重篤な疾患に限り、治療上の有益性を感染、子宮付属器炎、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、外耳炎、中耳炎、考慮して投与すること。

副鼻腔炎、化膿性唾液腺炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎、炭疽、ブルセラ症、ペスト、野兎病、肺結核及びその他の結核症、Q熱【組成・性状】
販売名※ ＜効能・効果に関連する使用上の注意＞

レボフロキサシン錠２５０mg レボフロキサシン錠５００mg
「イワキ」
「イワキ」

咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性気管支炎、感染性腸炎、副鼻腔炎への使用にあたっては、「抗微生（日局）
レボフロキサシン水 （日局）レボフロキサシン水
成分・含量
和 物 ２５６２. mg（レ ボ フ ロ 和 物 ５１２５. mg（レ ボ フ ロ（１錠中）キサシンとして２５０mg）
キサシンとして５００mg）組
成添

加結 晶 セ ル ロ ー ス、カ ル メ
ロース、ヒドロキシプロピ
ルセルロース、フマル酸ス
テアリルナトリウム、ヒプロ物
メロース、酸化チタン、タルク、マクロゴール６０００、
黄色三二酸化鉄、カルナウ
バロウ1）
物薬適正使用の手引き」
を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

結 晶 セ ル ロ ー ス、カ ル メ
ロース、ヒドロキシプロピ
ルセルロース、フマル酸ス
テアリルナトリウム、ヒプロ
メロース、酸化チタン、タルク、マクロゴール６０００、
黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、カルナウバロウ【用法・用量】
通常、成人にはレボフロキサシンとして１回５００mgを１日１回経口投与する。
なお、疾患・症状に応じて適宜減量する。
肺結核及びその他の結核症については、原則として他の抗結核薬と併用すること。

割線を有する黄色だ円形の 割線を有するうすいだいだ
色 ・ 剤 形 フィルムコーティング錠
い色だ円形のフィルムコー
ティング錠
表面

裏面

側面

表面

裏面

腸チフス、パラチフスについては、レボフロキサシンとして１回５００mgを１日１回１４日間経口投与する。

側面＜用法・用量に関連する使用上の注意＞１．本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則性状 形として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の状

大きさ（mm） 厚さ（mm） 大きさ（mm） 厚さ（mm）
１３７. （長径）６６. （短径）

識別コード
（錠剤）

４２.

１８４. （長径）８３. （短径）

IW ０９投与にとどめること。
２．本剤の５００mg１日１回投与は、１００mg１日３回投与に比べ耐５２.

性菌の出現を抑制することが期待できる。本剤の投与にあたIW ０８り、用量調節時を含め錠２５０mgを用いる場合も分割投与は避け、必ず１日量を１回で投与すること。
３．腸チフス、パラチフスについては、レボフロキサシンとして【効能・効果】（注射剤より本剤に切り替えた場合には注射剤の投与期間も含＜適応菌種＞

め）
１４日間投与すること。

本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、淋菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、炭疽菌、結核菌、大腸菌、赤痢菌、サルモネラ属、チフス菌、パラチフス菌、シトロ

４．炭疽の発症及び進展の抑制には、欧州医薬品庁（EMA）が６０日間の投与を推奨している。
５．長期投与が必要となる場合には、経過観察を十分に行うこと。

バクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、

６．腎機能低下患者では高い血中濃度が持続するので、下記の用プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、ペスト菌、コレラ菌、インフルエンザ菌、緑膿菌、アシネトバクター属、レジオネラ属、ブルセラ属、野兎病菌、カンピロバクター属、ペプ

法・用量を目安として、必要に応じて投与量を減じ、投与間隔をあけて投与することが望ましい。
腎機能Ccr（mL/min）

トストレプトコッカス属、アクネ菌、Q熱リケッチア（コクシエラ・ブルネティ）、トラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティ

２０≦Ccr＜５０ス）、肺炎クラミジア（クラミジア・ニューモニエ）、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）Ccr＜２０－1－

用法・用量
初日５００mgを１回、２日目以降２５０mgを１日に１回投与する。
初日５００mgを１回、３日目以降２５０mgを２日に１回投与する。

４． 副作用【使用上の注意】

本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査※※１． 慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）\1を実施していない。

高度の腎機能障害のある患者［高い血中濃度の持続が認※※\ 1

められている（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）。］\2

キシー (初期症状：紅斑、悪寒、呼吸困難等)があらわ

てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認め［痙攣を起こすことがある。］\3キノロン系抗菌薬に対し過敏症の既往歴のある患者\4

重篤な心疾患（不整脈、虚血性心疾患等）のある患者［QT延られた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2）中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮 膚 粘 膜 眼 症 候 群（Stevens-Johnson症 候長を起こすことがある。
］\5

重症筋無力症の患者［症状を悪化させることがある。］\6大動脈瘤又は大動脈解離を合併している患者、大動脈瘤群）：中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を又は大動脈解離の既往、家族歴若しくはリスク因子（マ行うこと。

ルファン症候群等）を有する患者［海外の疫学研究におい3）痙攣：痙攣があらわれることがあるので、観察を十分て、フルオロキノロン系抗菌薬投与後に大動脈瘤及び大に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適動脈解離の発生リスクが増加したとの報告がある（「重要切な処置を行うこと。

な基本的注意」、「重大な副作用」の項参照）。］\74）QT延 長、心 室 頻 拍（Torsades de pointesを 含 む）
：高齢者（「高齢者への投与」の項参照）

QT延 長、心 室 頻 拍(Torsades de pointesを 含 む)が※※２． 重要な基本的注意\1

あらわれることがあるので、観察を十分に行い、異他の抗結核薬との併用により、重篤な肝障害があらわれ常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置ることがあるので、併用する場合は定期的に肝機能検査を行うこと。

を行うこと。
\2※5）急性腎障害、間質性腎炎：急性腎障害、間質性腎炎

意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転があらわれることがあるので、観察を十分に行い、等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよ異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処う患者に十分に説明すること。
\3置を行うこと。

大動脈瘤、大動脈解離を引き起こすことがあるので、観6）劇症肝炎、肝機能障害、黄疸：劇症肝炎、肝機能障察を十分に行うとともに、腹部、胸部又は背部に痛み等

害、黄疸(初期症状：嘔気・嘔吐、食欲不振、倦怠感、の症状があらわれた場合には直ちに医師の診察を受けるそう痒等)があらわれることがあるので、観察を十分よう患者に指導すること。大動脈瘤又は大動脈解離を合に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、併している患者、大動脈瘤又は大動脈解離の既往、家族適切な処置を行うこと。

歴若しくはリスク因子を有する患者では、必要に応じて

7）汎血球減少症、無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減画像検査の実施も考慮すること（「慎重投与」、「重大な副少：汎血球減少症、無顆粒球症(初期症状：発熱、咽作用」の項参照）。

頭痛、倦怠感等)、ヘモグロビン尿等を伴う溶血性貧３． 相互作用血、血小板減少があらわれることがあるので、観察併用注意（併用に注意すること）薬剤名等

臨床症状・措置方法

を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中機序・危険因子止し、適切な処置を行うこと。

フェニル酢酸系 痙攣を起こすおそれ 中 枢 神 経 に お け る
GABAA受 容 体 へ の 結 合又はプロピオン がある。
酸系非ステロイ阻害が増強されると考えド性消炎鎮痛薬られている。
フルルビプロフェン等
アルミニウム又 本剤の効果が減弱さはマグネシウム れるおそれがある。
含有の制酸薬等、これらの薬剤は本剤
鉄剤
投与１～２時間後に重大な副作用（頻度不明）
1）ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラ

8）間質性肺炎、好酸球性肺炎：発熱、咳嗽、呼吸困難、
胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、このような症状が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤投与等の適切な処置を行うこと。

これらの薬剤とキレートを形成し、本剤の吸収が低下すると考えられてい9）偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎：偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれるこる。とがあるので、腹痛、頻回の下痢等が認められた場投与する。

合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

クマリン系抗凝 ワルファリンの作用 ワルファリンの肝代謝を固薬を増強し、プロトロ 抑制、又は蛋白結合部位
ワルファリン ンビン時間の延長が での置換により遊離ワル認められたとの報告 ファリンが増加する等とがある。
考えられている。

10）横紋筋融解症：筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場

QT延 長 を 起 こ QT延 長 を 起 こ す お 併用によりQT延長作用がすことが知られ それがある。
相加的に増加するおそれている薬剤がある。
デラマニド等合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11）低血糖：低血糖があらわれることがあり、低血糖性昏睡に至る例も報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。糖尿病患者(特にスルホニルウレア系薬剤やインスリン製剤等を投与している患者)、腎機能障害患者、高齢者であらわれやすい。
－2－\212）アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害：アキレス腱炎、授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。

腱断裂等の腱障害があらわれることがあるので、腱［オフロキサシンでヒト母乳中へ移行することが報告さ周辺の痛み、浮腫等の症状が認められた場合には投れている。］

与を中止し、適切な処置を行うこと。60歳以上の患

７． 小児等への投与

者、コルチコステロイド剤を併用している患者、臓器低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全移植の既往のある患者であらわれやすい。

性は確立していないので、投与しないこと（「その他の注13）錯乱、せん妄、抑うつ等の精神症状：錯乱、せん妄、意」の項参照）。

抑うつ等の精神症状があらわれることがあるので、

８． 適用上の注意

観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与

薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出してを中止し、適切な処置を行うこと。

服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、

14）過敏性血管炎：過敏性血管炎があらわれることがあ

硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦るので、発熱、腹痛、関節痛、紫斑、斑状丘疹や、隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。
）

皮膚生検で白血球破砕性血管炎等の症状が認められ

９． その他の注意た場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

動物実験［幼若犬、若い成犬（１３か月齢）、幼若ラット］で関節異常が認められている。

15）重症筋無力症の悪化：重症筋無力症の患者で症状の悪化があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切※【薬物動態】な処置を行うこと。

１． 生物学的同等性試験３）16）大動脈瘤、大動脈解離：大動脈瘤、大動脈解離を引※\ 2レボフロキサシン錠250mg「イワキ」

き起こすことがあるので、異常が認められた場合にレボフロキサシン錠２５０mg「イワキ」はレボフロキサシン錠５００mg

は適切な処置を行うこと（「慎重投与」、「重要な基本「イワキ」と成分組成比が類似しており、［含量が異なる経口固形製的注意」の項参照）。

剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成２４年２月２９日付薬食審査

その他の副作用発０２２９第１０号）］に基づく溶出挙動の比較により、２５０mg錠は５００mg

下記の副作用があらわれることがあるので、異常が認め錠と同等とみなされた。

られた場合には必要に応じ投与を中止するなど適切な処
レボフロキサシン錠500mg「イワキ」

置を行うこと。
種類＼頻度
過敏症

頻度

不レボフロキサシン錠５００mg「イワキ」と標準製剤を、クロスオー

明バー法によりそれぞれ１錠（レボフロキサシンとして５００mg）健康成

発疹、そう痒症、蕁麻疹、光線過敏症

人男子２４名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、不眠、めまい、頭痛、傾眠、しびれ感、振戦、ぼん
精神神経系 やり、幻覚、意識障害、末梢神経障害、錐体外路障
害
クレアチニン上昇、血尿、BUN上昇、尿蛋白陽性、頻尿、尿閉、無尿肝AST（GOT）
上 昇、ALT（GPT）上 昇、LDH上 昇、肝機能異常、ALP上昇、γ-GTP上昇、血中ビリルビン増加

臓法 に て 統 計 解 析 を 行 っ た 結 果、両 パ ラ メ ー タ と もlog（０８. ）～log（１２. ５）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
レボフロキサシン錠５００mg「イワキ」投与後の血漿中濃度推移
１０

レボフロキサシン錠５００mg「イワキ」
標準製剤（錠剤、５００mg）

血漿中濃度

泌尿器

得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）
について９０％信頼区間

８液

白血球数減少、好酸球数増加 、好中球数減少、リンパ球数減少、血小板数減少、貧血

消化器

悪心、嘔吐、下痢、腹部不快感、腹痛 、食欲不振、消化不良、口渇、腹部膨満、胃腸障害、便秘、口内炎、舌炎

感覚器

耳鳴、味覚異常、味覚消失、視覚異常、無嗅覚、嗅覚錯誤

２

循環器

動悸、低血圧、頻脈

００その他

CK（CPK）上昇、関節痛 注）、胸部不快感、倦怠感、四肢痛、咽喉乾燥、尿中ブドウ糖陽性、高血糖、熱感、浮腫、筋肉痛、脱力感、発熱、関節障害、発汗、胸痛

血平均±標準偏差（n＝２４）６(μg/mL)
４

４

１２

１６

２０

２４

投与後時間（hr）

薬物動態パラメータ
判定パラメータ

参考パラメータ

AUC０-２４hr
Cmax（μg・hr/mL） （μg/mL）

注）結核患者での使用において９１例中４例（４４. ％）に関節痛が認められたとの報告がある。

２）

５． 高齢者への投与
本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続す

Tmax
（hr）

T１/２（hr）

レボフロキサシン錠
５００mg「イワキ」

４４８. ８±６０.５５７. ３±１２. ０ １５. ±１１. ０ ７０. ９±１０.４

標準製剤（錠剤、５００mg）

４４９. ６±６１.０５６. ２±１０. ６ １３. ±０７. ６ ７０
. ８±１０.１（平均±標準偏差、n=２４）

るおそれがあるので投与量ならびに投与間隔に留意し、慎重に投与すること（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）。

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
2． 溶出挙動４）

６． 妊婦、産婦、授乳婦等への投与\1８

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、投与しな

レ ボ フ ロ キ サ シ ン 錠２５０mg「イ ワ キ」及 び レ ボ フ ロ キ サ シ ン 錠いこと。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していな

５００mg「イワキ」は日本薬局方医薬品各条に定められたレボフロキ

い。］

サシン錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

－3－５）※【薬効薬理】

ニューキノロン系抗菌薬。作用機序は、細菌のDNAジャイレース（DNA複製時にらせん状のDNA鎖を一度切断し、その後結合する酵素）の活性阻害によるDNAの複製阻害であり、殺菌的に作用する。

【有効成分に関する理化学的知見】
一般名：レボフロキサシン水和物(Levofloxacin Hydrate)- ４-methylpiperazin-１-yl)化学名：(３S )-９-Fluoro-３-methyl-１０（［１，２，３-de ］［１，４］benzoxazine７-oxo-２，３-dihydro-７H -pyrido
６-carboxylic acid hemihydrate
構造式：

H3 C

CH3NOHNNF

1H O
2 2CO2HO
分子式：C１８H２０ FN３O４・１/２H２O性状：淡黄白色～黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
酢酸（１００）に溶けやすく、水又はメタノールにやや溶けにくく、エタノール（９９５. ）に溶けにくい。
０１. mol/L塩酸試液に溶ける。
光によって徐々に暗淡黄白色になる。
融点：約２２６℃（分解）※【取扱い上の注意】
・安定性試験６）
最終包装製品を用いた加速試験（４０℃、相対湿度７５％、６ヵ月）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、レボフロキサシン錠２５０mg「イワキ」及びレボフロキサシン錠５００mg「イワキ」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。

※【包装】

２５０mg錠：PTP（１００錠）
５００mg錠：PTP（５０錠）【主要文献及び文献請求先】※＜主要文献＞
１）
厚生労働省健康局結核感染症課編：抗微生物薬適正使用の手引き
２）
結核療法研究協議会内科会：結核 ８９（７）６４３-６４７（２０１４）３）
岩城製薬株式会社

社内資料（生物学的同等性試験）

４）
岩城製薬株式会社

社内資料（溶出試験）

５）
第十七改正日本薬局方解説書C-５９
６１（廣川書店）
６）
岩城製薬株式会社

社内資料（安定性試験）＜文献請求先＞
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
岩城製薬株式会社

学術部

４３４ 東京都中央区日本橋小網町１９－８〒１０３－８６６８－１５７４TEL ０３－３
FAX ０３－３
６６８－５２８２－4－A90106