2023年7月改訂（第1版）

日本標準商品分類番号87449

持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤
日本薬局方 セチリジン塩酸塩錠

Cetirizine Hydrochloride Tablets 5mg・10mg“IWAKI”
錠5mg
承認番号

貯法：室温保存有効期間：3年

販売開始

3. 組成・性状3.1 組成有効成分（1 錠中）

添加剤

セチリジン塩酸塩錠
5mg「イワキ」

セチリジン塩酸塩錠
10mg「イワキ」

日局
セチリジン塩酸塩 5mg

日局
セチリジン塩酸塩 10mg

乳糖水和物、結晶セルロー
ス、ヒドロキシプロピルセ
ルロース、含水二酸化ケイ
素、ステアリン酸マグネシ
ウム、ヒプロメロース、マクロゴール 6000、酸化チタ
ン、カルナウバロウ

乳糖水和物、結晶セルロー
ス、ヒドロキシプロピルセ
ルロース、ステアリン酸マ
グネシウム、ヒプロメロー
ス、プロピレングリコール、
酸化チタン、青色 2 号

成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安
クレアチニンクリアランス（mL/min）

推奨用量

セチリジン塩酸塩錠
5mg「イワキ」

セチリジン塩酸塩錠
10mg「イワキ」

剤形

白色のフィルム
コーティング錠

白色のフィルム
コーティング錠

CT5

CT10

IW 02

IW 03

識別コード
（錠剤）

≧80

50〜79

30〜49

10〜29

10mg を 1 日
1回

10mg を 1 日
1回

5mg を 1 日 1
回

5mg を 2 日に1回

腎機能障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整すること。
7.2 重度の肝機能障害患者では、低用量（例えば通常用量の半量）から投与を開始するなど慎重に投与すること。［9.3、16.6.2 参照］
7.3 高齢者では、低用量（例えば 5mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。［9.8、 16.6.3 参照］

外形
識別コード
（PTP）

2007年7月

7. 用法及び用量に関連する注意
7.1 腎機能障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリアランスに応じて、下表のとおり投与量の調節が必要である。［2.2、9.2.1、 9.2.2、 16.6.1 参照］

3.2 製剤の性状
販売名

2007年7月〈5mg 錠〉〔成人〕
通常、成人にはセチリジン塩酸塩として 1 回 10mg を 1 日
1 回、就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は 1
日 20mg とする。
〔小児〕
通常、7 歳以上 15 歳未満の小児にはセチリジン塩酸塩として 1 回 5mg を 1 日 2 回、朝食後及び就寝前に経口投与する。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分又はピペラジン誘導体（レボセチリジン、ヒドロキシジンを含む）に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 重 度 の 腎 機 能 障 害 （ ク レ ア チ ニ ン ク リ ア ラ ン ス
10mL/min 未満）のある患者［7.1、 9.2.1、 16.6.1 参
照］

販売名

錠10mg

21900AMX00553 21900AMX00546

4. 効能又は効果〔成人〕〇アレルギー性鼻炎〇蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症〔小児〕〇アレルギー性鼻炎〇蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒
6. 用法及び用量〈10mg 錠〉
通常、成人にはセチリジン塩酸塩として 1 回 10mg を 1 日
1 回、就寝前に経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は 1
日 20mg とする。

8. 重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
8.2 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
〈アレルギー性鼻炎〉
8.3 季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
痙攣を発現するおそれがある。［11.1.2 参照］－1－

9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重度の腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス
10mL/min 未満）
投与しないこと。高い血中濃度が持続するおそれがある。
［2.2、 7.1、 16.6.1 参照］
9.2.2 中等度又は軽度の腎機能障害患者（クレアチニンクリ
アランス 10mL/min 以上 60mL/min 以下）
高い血中濃度が持続するおそれがある。［7.1、 16.6.1 参
照］
9.3 肝機能障害患者
高い血中濃度が持続するおそれがある。［7.2、 16.6.2 参
照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
動物実験（ラット）で胎盤を通過することが報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
9.7.1 2 歳以上 7 歳未満の小児に対してはセチリジン塩酸塩
ドライシロップを投与すること。
9.7.2 低出生体重児、新生児、乳児又は 2 歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
慎重に投与し、異常が認められた場合は減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。腎機能が低下していることが多 く 、 高 い 血 中 濃 度 が 持 続 す る お そ れ が あ る 。［ 7.3 、16.6.3 参照］

11.1.3 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、γ-GTP、LDH、Al-P の上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等）、黄疸
があらわれることがある。
11.1.4 血小板減少（頻度不明）
11.2 その他の副作用
0.1%〜5%未満

精神神経系

薬剤名等
テオフィリン

臨床症状・措置方法

循環器

動悸、血圧上昇、不整脈（房室ブロック、期外収縮、頻脈、発作性上室
性頻拍、心房細動）

血液

好中球減少、リン
パ球増多、白血球増多、白血球減
少、単球増多、血小板増加、血小板減少

肝臓

本 剤 の 曝 露 量 の 増 加 リトナビルにより本剤（40%）及びリトナビル の腎排泄が阻害されるの曝露量のわずかな変 可能性が考えられる。
化（-11%）が報告されている。

中枢神経抑制剤
アルコール

中枢神経系に影響を与 中枢神経抑制作用が増える可能性がある。
強される可能性があ
る。

好酸球増多

発疹、蕁麻疹、浮腫、かぶれ、そう 多形紅斑
痒感、血管浮腫
結膜充血、霧視

眼球回転発作

ALT 上昇、AST
上昇、総ビリルビ Al -P 上昇
ン上昇

腎臓・泌尿器

尿蛋白、BUN 上昇、尿糖、ウロビ 排尿困難、遺尿、リ ノ ー ゲ ン の 異 尿閉
常、頻尿、血尿その他

関節痛、手足のこ
耳鳴、月経異常、 わ ば り 、 嗅 覚 異
胸痛、ほてり、息 常 、 鼻 出 血 、 脱
苦しさ毛、咳嗽、体重増加、筋肉痛

機序・危険因子

リトナビル

不眠、振戦、抑うつ、激越、攻撃頭痛、頭重感、ふ性、無力症、錯感
らふら感、しびれ覚、幻覚、不随意感、めまい、浮運動、意識消失、遊感
健忘、自殺念慮、
悪夢

消化器

眼

テオフィリンの薬物動 機序は明らかではない
態に変化はないが、本 が、本剤のクリアラン
剤の曝露量の増加が報 スが 16%減少する。
告されている。

頻度不明

胃不快感、下痢、
消化不良、腹痛、
腹部不快感、胃
口渇、嘔気、食欲
腹部膨満感、食欲痛、口唇炎、便不振
亢進
秘、口唇乾燥感、嘔吐、味覚異常、
口内炎

過敏症

10. 相互作用
10.2 併用注意（併用に注意すること）

眠気、倦怠感0.1%未満12. 臨床検査結果に及ぼす影響
アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する 3〜5 日前より本剤の投与を中止することが望ましい。

ピルシカイニド塩酸塩 両剤の血中濃度が上昇 機 序 は 明 ら か で は な
水和物
し、ピルシカイニド塩 い。
酸塩水和物の副作用が発現したとの報告がある。

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等）があらわれることがある。
11.1.2 痙攣（頻度不明）［9.1.1 参照］

13. 過量投与13.1 症状
錯乱、散瞳、落ち着きのなさ、鎮静、傾眠、昏迷、尿閉があらわれることがある。
13.2 処置
本剤の特異的な解毒剤はなく、また本剤は透析で除去されない。
14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

－2－

16. 薬物動態
16.1 血中濃度
16.1.1 成人
健康成人にセチリジン塩酸塩錠 10mg を単回経口投与した
場合、速やかに吸収され、投与約 1.4 時間後に最高血漿中濃度（Cmax）214.5ng/mL に達し、血漿中濃度消失半減期は約 7 時間であった。また、20mg を単回経口投与した場
合、投与量の増加に伴って Cmax の上昇、AUC の増大が認められた。健康成人に 1 日 1 回 20mg を 7 日間連続経口投与した場合、蓄積性は認められなかった1） 。
成人におけるセチリジン塩酸塩錠単回投与時の薬物動態パラメ
ータ
投与量

Tmax
（hr）

Cmax
（ng/mL）

T1/2
（hr）

AUC
（mg・hr/L）

10mg

1.44±0.18

214.5±12.5

6.73±0.81

2.0±0.120mg

1.50±0.13

438.1±39.5

6.79±0.66

3.9±0.3

16.1.2 小児
日本人の通年性アレルギー性鼻炎患児又は皮膚疾患患児を対象とした臨床試験 5 試験、570 例から得られた血清中濃度値 994 点を用い、母集団薬物動態解析（非線形混合効果
モデル法、NONMEM）を行った。その結果、体重が共変量として認められ、2〜6 歳の小児（本年齢層における体重の 中 央 値 ： 18.0kg ） の 全 身 ク リ ア ラ ン ス （ CL/F ） は1.64L/hr、分布容積（V/F）は 11.9L、7〜14 歳の小児（同：31.0kg）の CL/F は 2.11L/hr、V/F は 17.7L と推定された。また、セチリジン塩酸塩 2.5mg 1 日 2 回投与時の定常
状態時最低血清中濃度（Css min）及び最高血清中濃度（Cssmax）は、それぞれ 58±25ng/mL 及び 214±50ng/mL（平均±標準偏差注）、以下同様）と推定され、セチリジン塩酸
塩 5mg 1 日 2 回投与時の Css min 及び Css max は、それぞれ 100±40ng/mL 及び 308±74ng/mL と推定された2） 。
注）1000 例の血清中濃度推移をシミュレーションしたときの推定値
16.1.3 生物学的同等性試験〈セチリジン塩酸塩錠 5 ㎎「イワキ」〉
セチリジン塩酸塩錠 5mg「イワキ」とジルテック錠 5 を、
クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（セチリジン塩酸塩
として 5mg）健康成人男子 20 名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメー
タ（AUC、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された3） 。
血漿中セチリジン濃度の推移

血
漿
中
濃
度

セチリジン塩酸塩錠5mg「イワキ」
ジルテック錠5

200
150
100

（ng/mL） 50
0

0

6

12

18

24

投与後時間（hr）

Tmax
(hr)

Cmax
(ng/mL)

T1/2(hr)

AUC0-24hr(ng・hr/mL)

セチリジン塩酸塩錠
5 ㎎「イワキ」

1.3±0.4

167.1±47.1

6.4±0.9

1152.5±321.4

ジルテック錠 5

1.2±0.6

172.8±56.3

6.9±0.8

1140.5±303.8

セチリジン塩酸塩錠10mg「イワキ」
ジルテック錠10

300
200
100

（ng/mL）

0

0

6

12

18

24

投与後時間（hr）

薬物動態パラメータ
製剤＼パラメータ

Tmax
(hr)

Cmax
(ng/mL)

T1/2(hr)

AUC0-24hr(ng・hr/mL)

セチリジン塩酸塩錠
10 ㎎「イワキ」

1.2±0.4

296.9±39.3

6.5±0.92306.7±288.1

ジルテック錠 10

1.0±0.6

296.9±39.2

6.7±0.7

2293.7±305.6（平均±標準偏差、n=20）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.3 分布16.3.1 血漿蛋白結合率14C 標識-セチリジン 0.1、1 及び 10μg/mL 濃度の in vitroにおけるヒト血漿蛋白との結合率は、平均 92%（90.7〜
92.5%）であった（平衡透析法）5） 。
16.4 代謝健康成人に 1 日 1 回セチリジン塩酸塩 20mg を 7 日間連続経口投与した場合、血漿中に酸化的脱アルキル体がわずかに認められた1） 。
16.5 排泄健康成人にセチリジン塩酸塩 10mg 又は 20mg を単回経口投与した場合、24 時間後までに投与量の約 50%が未変化体
として尿中に排泄された。また、健康成人に 1 日 1 回
20mg を 7 日間連続経口投与した場合、未変化体の 1 日投
与量に対する尿中排泄率は、1 日目は 24 時間後までに約58%、7 日目は約 70%であった1） 。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス：7〜60mL/min）にセチリジン塩酸塩 10mg を単回経口投与した場合、腎機能正常者に比べ血清中濃度は持続し、血清中濃度消失
半減期の延長が認められた6） （外国人デ－タ）。
腎機能障害患者におけるセチリジン塩酸塩の薬物動態パラメータ

薬物動態パラメータ
製剤＼パラメータ

血漿中セチリジン濃度の推移

400

血
漿
中
濃
度

（平均値±標準誤差、n ＝ 8）250

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
〈セチリジン塩酸塩錠 10 ㎎「イワキ」〉
セチリジン塩酸塩錠 10mg「イワキ」とジルテック錠 10を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（セチリジン塩
酸塩として 10mg）健康成人男子 20 名に絶食単回経口投与
して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラ
メータ（AUC、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.8)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された4） 。

（平均±標準偏差、n=20）－3－

クレアチニン
クリアランス（mL/min）

Tmax
（hr）

Cmax
（ng/mL）

T1/2
（hr）

AUC
（mg・hr/L）＞ 90

0.9±0.2313±457.4±3.0

2.7±0.4

31〜601.1±0.2356±6419.2±3.3

6.9±1.87〜30

2.2±1.1

357±17220.9±4.4

10.7±2.4（平均値±標準偏差、n=5）

また、血液透析患者（n ＝ 5）にセチリジン塩酸塩 10mg を透析開始 3 時間前に経口投与した場合、血清中濃度消失半減期は平均 19.3 時間で延長が認められた7） （外国人データ）。［2.2、 7.1、 9.2.1、 9.2.2 参照］
16.6.2 肝機能障害患者での体内動態
原発性胆汁性肝硬変患者にセチリジン塩酸塩 10mg を単回経口投与した場合、肝機能正常成人6） に比べ、血清中濃度
消失半減期の延長、Cmax の上昇、AUC の増大が認められた8） （外国人データ）。［7.2、 9.3 参照］
肝機能障害患者におけるセチリジン塩酸塩の薬物動態パラメータ
投 与 量(被験者、例数)

Tmax
（hr）

Cmax
（ng/mL）

T1/2
（hr）

AUC
（mg・hr/L）

10mg(肝機能正常成人、n ＝ 14)1.0±0.5384±1037.4±1.6

3.3±0.910mg(原発性胆汁性肝硬変患者、n ＝ 6)

1.0±0.4498±11813.8±1.8

6.4±1.6（平均値±標準偏差）16.6.3 高齢者
高齢者（年齢：平均 77 歳、クレアチニンクリアランス：平均 53mL/min）にセチリジン塩酸塩 10mg を単回経口投与
した場合、成人（年齢：平均 53 歳、クレアチニンクリアラ
ンス：平均 87mL/min）に比べ、血清中濃度消失半減期の延長と Cmax の上昇が認められ、これらの薬物動態パラメータの変化は、腎機能の低下によるものと考えられた6）（外国人データ）。［7.3、 9.8 参照］
高齢者におけるセチリジン塩酸塩の薬物動態パラメータ
投 与 量(被験者、例数)

Tmax
（hr）

Cmax
（ng/mL）

T1/2
（hr）

AUC
（mg・hr/L）

10mg
人、n ＝ 14)1.0±0.5384±1037.4±1.6

3.3±0.9

10mg(高齢者、n ＝ 16)0.9±0.3

460±5911.8±5.4

5.6±1.8(成（平均値±標準偏差）16.8 その他
セチリジン塩酸塩錠 5 ㎎「イワキ」及びセチリジン塩酸塩
錠 10 ㎎「イワキ」は、日本薬局方医薬品各条に定められた
セチリジン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている9） 。
17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験〈アレルギー性鼻炎〉
17.1.1 国内後期第Ⅱ試験（二重盲検比較試験、成人）
セチリジン塩酸塩 10mg を 1 日 1 回 2 週間投与したとき、最終全般改善度の中等度改善以上の割合は 53.8%（21/39
例）であった10） 。
副作用発現頻度は 13.0%（6/46 例）であり、主な副作用は眠気 4.3%（2/46 例）であった。
17.1.2 国内第Ⅲ相試験（二重盲検比較試験、成人）
セチリジン塩酸塩 10mg を 1 日 1 回 4 週間投与したとき、最終全般改善度の中等度改善以上の割合は 47.9%（45/94例）であった11） 。
副作用発現頻度は 5.5%（6/110 例）であり、主な副作用は眠気 3.6%（4/110 例）であった。
－4－

17.1.3 国内第Ⅲ相試験（二重盲検比較試験、小児）
セチリジン塩酸塩ドライシロップ［2 歳以上 7 歳未満：1
回 0.2g（セチリジン塩酸塩として 2.5mg）を 1 日 2 回、7
歳以上 15 歳未満：1 回 0.4g（セチリジン塩酸塩として5mg）を 1 日 2 回］あるいはプラセボを 2 週間投与した。
総合鼻症状スコア（くしゃみ発作、鼻汁、鼻閉、鼻内そう痒感）の変化量（解析対象 122 例）を下表に示した。その結果から、プラセボに対する本薬の優越性が検証された12） 。
全治療評価期間における総合鼻症状スコア注 1） の変化量

群

例数

ベースラ
イン
評価期間

全治療
評価期間

平均値
(標準偏差)

平均値(標準偏差)

平均値(標準偏差)

調整済み平均値注 3）(標準誤差)

変化量注 2）

セチリ
ジン
塩酸塩

122

6.66
(1.26)

4.79(1.96)

1.87(1.79)

1.85(0.18)

プラセボ

117

6.84
(1.52)

5.51(2.04)

1.33(1.79)

1.25(0.18)

セチリジン塩酸塩
vs プラセボ

点推定値注 3）

95%信頼区間注 3）

p値

0.60

［0.15〜1.05］

p ＝ 0.0087

注 1） 総合鼻症状スコアが 10 を超える患児は組入れから除外
注 2） 変化量＝｛ベースライン評価期間（治験薬投与開始日の前 3 日間）－全治療評価期間｝
注 3） ベースライン評価期間スコア及び年齢層を共変量とした共分散分析
により算出

副作用発現頻度は 9.8%（12/122 例）であり、主な副作用
は ALT 増加 5.7%（7/122 例）、AST 増加 1.6%（2/122
例）であった。
17.1.4 国内第Ⅲ相試験（一般臨床試験、小児）
セチリジン塩酸塩ドライシロップ［2 歳以上 7 歳未満：1
回 0.2g（セチリジン塩酸塩として 2.5mg）を 1 日 2 回、7
歳以上 15 歳未満：1 回 0.4g（セチリジン塩酸塩として5mg）を 1 日 2 回］を 12 週間投与した。総合鼻症状スコアのベースライン評価期間からの変化量の推移（平均値±標
準偏差、解析対象 36 例）は、投与 4 週時：2.81±2.62、投与 8 週時：3.66±2.75、投与 12 週時：3.40±3.01 であり、効果は投与終了時まで減弱することなく、安定していた13） 。
副作用発現頻度は 2.8%（1/36 例）であり、主な副作用は白血球数増加 2.8%（1/36 例）であった。
〈蕁麻疹〉
17.1.5 国内後期第Ⅱ相試験（二重盲検比較試験、成人）
セチリジン塩酸塩 10mg を 1 日 1 回投与したとき、投与 3日後、投与 1 週後及び投与 2 週後における全般改善度の中
等度改善以上の割合は、それぞれ、47.9%（34/71 例）、
64.9%（48/74 例）及び 71.6%（48/67 例）であった14） 。
副作用発現頻度は 10.8%（9/83 例）であり、主な副作用は眠気 4.8%（4/83 例）であった。
17.1.6 国内第Ⅲ相試験（二重盲検比較試験、成人）
セチリジン塩酸塩 10mg を 1 日 1 回投与したとき、投与 3日後、投与 1 週後及び投与 2 週後における全般改善度の中
等度改善以上の割合は、それぞれ、56.4%（53/94 例）、
71.3%（77/108 例）及び 82.2%（88/107 例）であった15） 。
副作用発現頻度は 15.9%（21/132 例）であり、主な副作用
は眠気 10.6%（14/132 例）であった。
17.1.7 国内第Ⅲ相試験（一般臨床試験、成人）
セチリジン塩酸塩 10mg を 1 日 1 回投与したとき、投与 3日後、投与 1 週後及び投与 2 週後における全般改善度の中
等度改善以上の割合は、それぞれ、46.7%（14/30 例）、

53.2%（33/62 例）及び 72.9%（43/59 例）であった16） 。
副作用発現頻度は 4.4%（3/68 例）であり、主な副作用は眠気 2.9%（2/68 例）であった。
〈湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症〉
17.1.8 国内第Ⅲ相試験（一般臨床試験、成人）
セチリジン塩酸塩 10mg を 1 日 1 回 2 週間投与したとき、最終全般改善度の中等度改善以上の割合は、湿疹・皮膚炎
群で 65.9%（81/123 例）、痒疹群で 57.7%（30/52 例）、皮
膚そう痒症で 74.5%（41/55 例）であった17） 。
副作用発現頻度は全体で 5.5%（13/236 例）であり、主な副作用は眠気 3.4%（8/236 例）であった。
〈蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒〉
17.1.9 国内第Ⅲ相試験（二重盲検比較試験、小児）
アトピー性皮膚炎を対象とした二重盲検比較試験において、セチリジン塩酸塩ドライシロップ［3 歳以上 7 歳未満：
1 回 0.2g（セチリジン塩酸塩として 2.5mg）を 1 日 2 回、7 歳以上 15 歳未満：1 回 0.4g（セチリジン塩酸塩として5mg）を 1 日 2 回］あるいはケトチフェンフマル酸塩ドラ
イシロップ［3 歳以上 7 歳未満：1 回 0.6g（ケトチフェンとして 0.6mg）を 1 日 2 回、7 歳以上 15 歳未満：1 回 1g
（ケトチフェンとして 1mg）を 1 日 2 回］を 2 週間投与した。そう痒の重症度の変化量（解析対象 134 例）を下表に示した。その結果から、ケトチフェンフマル酸塩に対する本薬の非劣性が検証された18） 。
全治療評価期間におけるそう痒の重症度の変化量

群

例
数

注 4）

ベースラ
イン
評価期間

全治療
評価期間

平均値
(標準偏差)

平均値(標準偏差)

平均値
(標準偏
差)

調整済み平均値注 6）(標準誤差)

変化量注 5）

セチリジン
塩酸塩

134

2.41
(0.52)

1.96(0.64)

0.45(0.67)

0.43(0.05)

ケトチフ
ェン
フマル酸塩

126

2.40
(0.52)

1.88(0.63)

0.52(0.62)

0.51(0.05)

セチリジン塩酸塩
vs ケトチフェンフマル
酸塩

点推定値注 6）

95%信頼区間注 6）-0.08［-0.22〜0.06］

ラセボを対照とした二重盲検比較試験の結果、セチリジン
塩酸塩の眠気の発現率は 1.0%未満（1/122 例）であり、プ
ラセボ（0/117 例）と同程度であった12） 。
18. 薬効薬理18.1 作用機序
ヒスタミン H1 受容体に選択的に結合することにより、ヒスタミンの作用を阻害する。
18.2 ヒスタミン H1 受容体拮抗作用
摘出臓器（ヒト気管支平滑筋）のヒスタミン反応を濃度依存的に抑制した21） 。また、ヒスタミン誘発皮膚反応及びヒスタミン誘発鼻症状を抑制し、その作用は速効的かつ持続的であった（ヒト）22）、23） 。
ヒスタミン H2、ドパミン、アセチルコリン、セロトニンの各受容体に対する親和性は低く（ラット、モルモット）24） 、中枢神経系におけるヒスタミン H1 受容体への影響が少ない（ラット）25） 。
18.3 好酸球に対する作用
好酸球に対し in vitro 及び in vivo において遊走抑制を示
し、好酸球活性化の指標であるスーパーオキサイド産生を抑制した（ヒト）26）、27） 。
18.4 メディエーター遊離抑制作用
ヒト肺切片からのロイコトリエン及びプロスタグランジン
D2 遊離を抑制した28） 。
19. 有効成分に関する理化学的知見
一般的名称 ： セチリジン塩酸塩（Cetirizine Hydrochloride）
化学名 ： 2-(2-{4-[(RS)-(4-Chlorophenyl)(phenyl)methyl]piperazin-1-yl}ethoxy)acetic aciddihydrochloride
分子式 ： C21H25ClN2O3・2HCl
性 状 ： 白色の結晶性の粉末である。
水に極めて溶けやすく、エタノール（99.5）に溶けにくい。
0.1mol/L 塩酸試液に溶ける。
水溶液（1→10）は旋光性を示さない。
化学構造式 ：
Cｌ

NN

注 4） 変化量が算出可能な被験者数
注 5） 変化量＝｛ベースライン評価期間（治験薬投与開始日の前 3 日間）－全治療評価期間｝
注 6） ベースライン評価期間のそう痒の重症度及び年齢層を共変量とした共分散分析により算出

副作用発現頻度は 2.7%（4/148 例）であり、主な副作用は傾眠 1.4%（2/148 例）であった。
17.1.10 国内第Ⅲ相試験(一般臨床試験、小児)
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症を対象とした試験において、セチリジン塩酸塩ドライシロップ［2 歳以上 7 歳未満：1 回 0.2g（セチリジン塩酸塩として 2.5mg）
を 1 日 2 回、7 歳以上 15 歳未満：1 回 0.4g（セチリジン塩
酸塩として 5mg）を 1 日 2 回］を 12 週間投与した。そう痒の重症度の治療期開始日からの変化量の推移（平均値±標準偏差）は、投与 4 週時：0.83±0.79、投与 8 週時：
0.97±0.90、投与 12 週時：1.03±0.90 であり、効果は投与終了時まで減弱することなく、安定していた19） 。
副作用発現頻度は 1.4%（1/73 例）であり、傾眠 1 例であった。
17.3 その他
17.3.1 眠気に対する影響（小児）国内 4 つの小児臨床試験の併合解析の結果、セチリジン塩
酸 塩 の 眠 気 の 発 現 率 は 1.0% （ 5/480 例 ） と 低 か った13）、18）、19）、20） 。小児通年性アレルギー性鼻炎に対するプ

H

O

CO2H

・2HCｌ

及び鏡像異性体22. 包装〈セチリジン塩酸塩錠 5 ㎎「イワキ」〉
100 錠［10 錠（PTP）×10］〈セチリジン塩酸塩錠 10 ㎎「イワキ」〉
100 錠［10 錠（PTP）×10］
500 錠［10 錠（PTP）×50］
23. 主要文献
1） 笹 征史 他：臨床薬理 1995;26:509-522
2） 日本人小児を対象とした母集団薬物動態解析（ジルテック
ドライシロップ／錠：2009 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.2.2）
3） 岩城製薬株式会社 社内資料（生物学的同等性試験）
4） 岩城製薬株式会社 社内資料（生物学的同等性試験）
5） 水野佳子 他：基礎と臨床 1994;28:1951-1961
6） Matzke G R, et al.：Ann Allergy. 1987;59:25-30
7） Awni W M, et al.：Eur J Clin Pharmacol. 1990;38:67-69
8） Simons F E R, et al.：J Clin Pharmacol. 1993;33:949-954
9） 岩城製薬株式会社 社内資料（溶出試験）
10） 奥田 稔 他：耳鼻咽喉科展望 1994;37:754-779
11） 奥田 稔 他：耳鼻咽喉科展望 1995;38:116-136－5－12） 斎藤博久：臨床医薬 2010;26:141-154
13） 斎藤博久 他：臨床医薬 2010;26:127-139
14） 吉田彦太郎 他：基礎と臨床 1994;28:2107-2129
15） 吉田彦太郎 他：基礎と臨床 1994;28:2131-2145
16） 吉田彦太郎 他：基礎と臨床 1994;28:2163-2173
17） 吉田彦太郎 他：基礎と臨床 1994;28:2147-2162
18） 中川秀己 他：臨床医薬 2010;26:155-167
19） 中川秀己 他：臨床医薬 2010;26:169-181
20） 小児アレルギー性鼻炎を対象とした二重盲検比較試験（ジルテックドライシロップ/錠：2009 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.6.3）
21） Advenier C, et al.：J Allergy Clin Immunol.
1991;88:104-113
22） Simons F E R, et al.：J Allergy Clin Immunol.
1990;86:540-547
23） Braunstein G, et al.：Br J Clin Pharmacol.
1992;33:445-448
24） 内田昌子 他：基礎と臨床 1994;28:1795-1812
25） Snyder S H, et al.：Ann Allergy. 1987;59:4-8
26） Okada C, et al.：Int Arch Allergy Immunol.
1994;103:384-390
27） Fadel R, et al.：Clin Allergy. 1987;17:373-379
28） Fabre J M, et al.: Allergy. 1995;50:362-365
24. 文献請求先及び問い合わせ先
岩城製薬株式会社 マーケティング部 学術グループ〒 103-8434 東京都中央区日本橋本町 4-8-2
TEL 03-6626-6251 FAX 03-6626-6261
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元－6－
D30714