※※2020年12月改訂（第9版、販売名変更）※2011年11月改訂

日本標準商品分類番号87449

アレルギー性疾患治療剤
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Epinastine Hydrochloride Tablets 10mg・20mg ＂IWAKI＂（エピナスチン塩酸塩錠）

貯法：気密容器・室温保存
使用期限：外箱に記載【禁忌（次の患者には投与しないこと）】
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者【組成・性状】

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販 売名

成分・含量
（1錠中）

エピナスチン塩酸塩錠

エピナスチン塩酸塩錠

10ｍg「イワキ」

20ｍg「イワキ」

エピナスチン塩酸塩

エピナスチン塩酸塩

10mg

20mg

プロピレングリコール、乳糖水和物、セルロース、ヒド
添加物

ロキシプロピルセルロース、ステアリン酸Mg、ヒプロメ
ロース、酸化チタン、青色2号

色・剤形
形状

識別コード
（PTP）
識別コード
（錠剤）

白色・フィルムコーティング錠
6.1mm

3.4mm

ＹＴ8.1mm

YT10YT20IW05YT3.4mm【効能・効果】
気管支喘息
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚瘙痒症、痒疹、瘙痒を伴う尋常性乾癬【用法・用量】
1. 気管支喘息、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚瘙痒症、痒疹、瘙痒を伴う尋常性乾癬：
通 常、成 人 に は エ ピ ナ ス チ ン 塩 酸 塩 と し て 1 回20mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
2. アレルギー性鼻炎：
通常、成人にはエピナスチン塩酸塩として1回10～20mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
【使用上の注意】
1. 慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）
肝障害又はその既往歴のある患者［肝障害が悪化又は再燃することがある。
］
2. 重要な基本的注意⑴ 本剤は、気管支拡張剤、ステロイド剤などと異なり、すでに起こっている喘息発作や症状を速やかに軽減する薬剤ではないので、このことは患者に十分説明しておく必要がある。
⑵ 長期ステロイド療法を受けている患者で本剤投与によりステロイドの減量をはかる場合は、十分な管理下で徐々に行うこと。
⑶ 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意させること。

錠10mg

錠20mg

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承認番号

30200AMX00709 30200AMX00710

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薬価収載

2020年12月

2020年12月※※

販売開始

2020年12月

2020年12月⑷ 本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
⑸ 本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
3. 副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
⑴ 重大な副作用
1） 肝機能障害、黄疸（頻度不明）：AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、Al-P、LDHの上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気・嘔吐等）、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
2） 血小板減少（頻度不明）：血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
⑵ その他の副作用
以下のような副作用があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。
種類＼頻度

頻度不明

過敏症注1）浮腫（顔面、手足等）、発疹、蕁麻疹、かゆみ、瘙痒性紅斑

精神神経系 眠気、倦怠感、頭痛、めまい、不眠、悪夢、しびれ感、頭がボ－ッとした感じ、幻覚、幻聴
消化器

嘔気、胃部不快感、腹痛、口渇、口内炎、食欲不振、嘔吐、胃重感、胃もたれ感、下痢、便秘、口唇乾燥感、腹部膨満感

腎臓蛋白尿泌尿器注2）

頻尿、血尿等の膀胱炎様症状、尿閉

循環器

心悸亢進

呼吸器呼吸困難、去痰困難、鼻閉

血液注2）

白血球数増加、血小板減少

その他

月経異常、ほてり、にがみ、味覚低下、胸痛、女性型乳房、乳房腫大

注1）発現した場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注2）観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

4. 高齢者への投与
高齢者では肝・腎機能が低下していることが多く、吸収された本剤は主として腎臓から排泄されることから、定期的に副作用・臨床症状（発疹、口渇、胃部不快感等）の観察を行い、異常が認められた場
合には、減量（例えば10mg/日）又は休薬するなど適切な処置を行うこと。

5. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与⑴ 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場
合にのみ投与すること。
［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。また、妊娠前及び妊娠初期試験（ラット）では受胎率の低下が、器官形成期試験（ウサギ）では胎児致死作用が、いずれも高用量で認められている。
］⑵ 授 乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。
［動物実験（ラット）で母乳中へ移行することが報告されている。
］
6. 小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。
7. 適用上の注意
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。
）
8. その他の注意
本剤を空腹時投与した場合は食後投与よりも血中濃度が高くなることが報告されている。
（気管支喘
息及びアレルギー性鼻炎に対しては就寝前投与、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚瘙痒症、痒疹、瘙痒を伴う尋常性乾癬に対しては食後投与で有効性及び安全性が確認されている。
）

薬物動態パラメータ（平均±標準偏差、n=19）
パラメータ
エピナスチン塩酸塩
錠20mg「イワキ」
標準製剤（錠剤、20mg）

Cmax

T1/2

AUC0-36hr

2.0±1.0

27.72±8.90

7.0±2.7

243.39±77.81

2.3±1.0

27.90±10.53

6.1±1.3

231.50±67.59

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
※※2.

溶出挙動 2）
エピナスチン塩酸塩錠10mg「イワキ」及びエピナスチン塩酸塩錠
20mg「イワキ」は、日本薬局方外医薬品規格第３部に定められたエピナスチン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

【有効成分に関する理化学的知見】
一般名：エピナスチン塩酸塩（Epinastine Hydrochloride）
化学名：（±）-3-amino-9,13b-dihydro-1H-dibenz[c,f ]imidazo[1,5a]azepine hydrochloride
構造式：NNH 2N・HCl

分子式：C16H15N3・HCl
分子量：285.77
性状：白色～微黄色の粉末で、においはなく、味は苦い。
水、メタノール、エタノール（95）又は、酢酸（100）に溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。水溶液（1→20）は旋光性を示さない。

【薬 物 動 態】※※※1.

Tmax（hr） （ng/mL） （hr） （ng・hr/mL）

製剤

生物学的同等性試験

融点：約270℃（分解）1）

エピナスチン塩酸塩錠10mg「イワキ」【取扱い上の注意】※※

エピナスチン塩酸塩錠10mg「イワキ」はエピナスチン塩酸塩錠
20mg「イワキ」と成分組成比が類似しており、「含量が異なる経口・安定性試験 3）
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75％、6ヵ月）の結果、固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン(平成18年11月24日
付 薬食審査発第1124004号）」に基づく溶出挙動の比較により、10mg錠は20mg錠と生物学的に同等とみなされた。1）下において3年間安定であることが推測された。

エピナスチン塩酸塩錠20mg「イワキ」
エピナスチン塩酸塩錠20mg「イワキ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（エピナスチン塩酸塩として20mg）健康
成人男子19名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。
血漿中エピナスチン塩酸塩濃度の推移
40

エピナスチン塩酸塩錠20mg「イワキ」
標準製剤（錠剤、20mg）

30
血漿
中20
濃度(ng/mL) 10

外観及び含量等は規格の範囲内であり、エピナスチン塩酸塩錠10mg「イワキ」及びエピナスチン塩酸塩錠20mg「イワキ」は通常の市場流通（平均±標準偏差、n=19）【包装】※10mg錠：100錠（PTP）

20mg錠：100錠（PTP）、500錠（PTP）【主要文献及び文献請求先】〈主要文献〉
1）岩城製薬株式会社

社内資料（生物学的同等性試験）

2）岩城製薬株式会社

社内資料（溶出試験）3）岩城製薬株式会社

社内資料（安定性試験）〈文献請求先〉
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
岩城製薬株式会社〒103-8434

学術部

東京都中央区日本橋小網町19-8

TEL03-3668-1574

FAX03-3668-5282

004812162024

投与後時間（hr)283236

製造販売

D01202