※※2022年 7 月 改訂（第13版）※2017年 9 月 改訂

日本標準商品分類番号87449

持続性選択H 受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤
1

Cetirizine Hydrochloride Tablets

日本薬局方

錠5mg

セチリジン塩酸塩錠

承認番号 21900AMX00553 21900AMX00546

貯法：気密容器・室温保存
使用期限：3年（外箱に記載）

成分・含量
日本薬局方
日本薬局方
（１錠中） セチリジン塩酸塩 5mg セチリジン塩酸塩 10mg組
成

乳糖水和物、結晶セル 乳糖水和物、結晶セル
ロース、ヒドロキシプ ロース、ヒドロキシプ
ロピルセルロース、含 ロピルセルロース、ス
水二酸化ケイ素、ステ テアリン酸マグネシウ
物 ア リ ン 酸 マ グ ネ シ ウ ム、ヒプロメロース、ム、ヒプロメロース、 プ ロ ピ レ ン グ リ コ ーマ ク ロ ゴ ー ル 6 0 0 0、 ル、酸化チタン、青色
酸化チタン、カルナウ 2号
バロウ

色・剤 形
性形

白色のフィルムコー 白色のフィルムコー
ティング錠
ティング錠

状状

識別コード（PTP）

CT5CT10

識別コード（錠剤）

IW 02

IW 03

【効能・効果】［成人］アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症［小児］
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒【用法・用量】［10mg錠］
通常、成人にはセチリジン塩酸塩として1回10mgを1日1回、就寝前に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日20mgとする。
［5mg錠］［成人］
通常、成人にはセチリジン塩酸塩として1回10mgを1日1回、就寝前に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日20mgとする。

2007年 7 月

2007年 7 月

販売開始

2007年 7 月

2007年 7 月

効能追加2014年 4 月―〈用法・用量に関連する使用上の注意〉
腎障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリアランスに応じて、下表のとおり投与量の調節が必要である。
なお、クレアチニンクリアランスが10mL/min未満の患者への投与は禁忌である。

【組成・性状】

加薬価収載

［小児］
通常、7歳以上15歳未満の小児にはセチリジン塩酸塩として1回5mgを1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与する。

【禁忌（次の患者には投与しないこと）】⑴
本剤の成分又はピペラジン誘導体（レボセチリジン、ヒドロキシジンを含む）に対し過敏症の既往歴のある患者⑵
重 度 の 腎 障 害（ク レ ア チ ニ ン ク リ ア ラ ン ス
10mL/min未満）のある患者［高い血中濃度が持続するおそれがある。
］

添錠10mg成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安（外国人データ）
クレアチニンクリアランス（mL/min）

推奨用量

≧80

50～79

30～49

10～2910mgを1日1回10mgを1日1回5mgを1日1回5mgを2日に1回腎障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整すること。
【使用上の注意】
1. 慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）⑴ 腎障害のある患者［高い血中濃度が持続するおそれがある。
（「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）］⑵ 肝障害のある患者［高い血中濃度が持続するおそれがある。］⑶ 高齢者［高い血中濃度が持続するおそれがある。
（「高齢者への投与」の項参照）］⑷ てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣を発現するおそれがある。
］
2. 重要な基本的注意⑴ 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
⑵ 本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
⑶ 本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
3. 相互作用併用注意（併用に注意すること）

－1－

薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子テオフィリン

併用により、テオフィリンの薬物動態に変化はないが、本剤の曝露量の増加が報告されている。

機序は明らかでは な い が、本 剤のクリアランスが16％減少する。

リトナビル

併用により、本剤の曝露量 リトナビルによりの増加（40％）
及びリトナビ 本 剤 の 腎 排 泄 がルの曝露量のわずかな変化 阻 害 さ れ る 可 能（-11％）が報告されている。 性が考えられる。

薬剤名等

臨床症状・措置方法⑵

授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。
〔ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。〕
7. 小児等への投与⑴ 2歳以上7歳未満の小児に対してはセチリジン塩酸塩ドライシロップ1.25%を投与すること。
⑵ 低出生体重児、新生児、乳児又は2歳未満の幼児に対する安全性は確立していない（国内における使用経験が少ない）。
8. 臨床検査結果に及ぼす影響
本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3～5日前より本剤の投与を中止することが望ましい。
9. 過量投与
徴候、症状：本剤の過量投与により錯乱、散瞳、落ち着きのなさ、鎮静、傾眠、昏迷、尿閉があらわれることがある。
処置：必要に応じ対症療法を行うこと。本剤の特異的な解毒剤はなく、また本剤は透析で除去されない。
10. 適用上の注意
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。
（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）

機序・危険因子

中枢神経抑制剤 中枢神経系に影響を与える 中 枢 神 経 抑 制 作
アルコール可能性があるため、中枢神 用 が 増 強 さ れ る経抑制剤あるいはアルコー 可能性がある。
ルと併用する際は注意すること。
ピルシカイニド 併用により両剤の血中濃度 機 序 は 明 ら か で塩酸塩水和物が上昇し、ピルシカイニド はない。
塩酸塩水和物の副作用が発現したとの報告がある。

4. 副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
⑴ 重大な副作用
1） シ ョ ッ ク、ア ナ フ ィ ラ キ シ ー（頻 度 不 明）：
ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う
こと。
2） 痙攣（頻度不明）：異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3） 肝機能障害、黄疸（頻度不明）：AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等）、黄疸があらわれることがある
ので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4） 血小板減少（頻度不明）：血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
⑵ その他の副作用
次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。
種類＼頻度【薬 物 動 態】

1. 生物学的同等性試験
セチリジン塩酸塩錠5mg「イワキ」
セチリジン塩酸塩錠5mg「イワキ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（セチリジン塩酸塩として5mg）健康成人男子20
名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1）

頻度不明

血漿中セチリジン濃度の推移

250

血漿中濃度

精神神経系 眠気、倦怠感、頭痛、頭重感、ふらふら感、しび
れ感、めまい、浮遊感、不眠、振戦、抑うつ、激越、攻撃性、無力症、錯感覚、幻覚、不随意運動、意識消失、健忘、自殺念慮、悪夢
口渇、嘔気、食欲不振、胃不快感、下痢、消化不消化器
良、腹痛、腹部不快感、胃痛、口唇炎、便秘、口唇乾燥感、嘔吐、味覚異常、口内炎、腹部膨満感、食欲亢進
動悸、血圧上昇、不整脈（房室ブロック、期外収循環器縮、頻脈、発作性上室性頻拍、心房細動）
好酸球増多、好中球減少、リンパ球増多、白血球血液増多、白血球減少、単球増多、血小板増加、血小板減少
発疹、蕁麻疹、浮腫、かぶれ、そう痒感、血管浮過敏症
腫、多形紅斑
眼結膜充血、霧視、眼球回転発作
ALT（GPT）上昇、AST（GOT）上昇、総ビリルビ
肝臓ン上昇、Al-P上昇
腎臓・泌尿 尿蛋白、BUN上昇、尿糖、ウロビリノーゲンの器異常、頻尿、血尿、排尿困難、遺尿、尿閉
耳鳴、月経異常、胸痛、ほてり、息苦しさ、関節その他
痛、手足のこわばり、嗅覚異常、鼻出血、脱毛、咳嗽、体重増加、筋肉痛

セチリジン塩酸塩錠5mg「イワキ」
標準製剤（錠剤、5mg）

200
150100（ng/mL） 50
006

薬物動態パラメータ

製剤パラメータ1218

24

投与後時間（hr）（平均±標準偏差、n=20）
Tmax
（hr）

Cmax
（ng/mL）

T1/2
AUC0-24hr（hr） （ng・hr/mL）

セチリジン塩酸塩錠
1.3±0.4 167.1±47.1 6.4±0.9 1152.5±321.4
5mg「イワキ」
標準製剤（錠剤、5mg）

5. 高齢者への投与
本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、低用量（例えば5mg）から投与を開始するなど慎重に投与し、異常が認められた場合は減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
6. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与⑴ 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
〔動物実験（ラット）で胎盤を通過することが報告されている。
〕－2－

1.2±0.6 172.8±56.3 6.9±0.8 1140.5±303.8

セチリジン塩酸塩錠10mg「イワキ」
セチリジン塩酸塩錠10mg「イワキ」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（セチリジン塩酸塩として10mg）健康成人男
子20名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間
法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。2）

血漿中セチリジン濃度の推移

400

血漿中濃度

セチリジン塩酸塩錠10mg
「イワキ」
標準製剤
（錠剤、10mg）

300
200100（ng/mL）

006

121824投与後時間（hr）

薬物動態パラメータ（平均±標準偏差、n=20）
パラメータ

製剤Tmax（hr）

Cmax（ng/mL）

T1/2
AUC0-24hr（hr） （ng・hr/mL）

セチリジン塩酸塩錠
1.2±0.4 296.9±39.3 6.5±0.9 2306.7±288.1
10mg「イワキ」
標準製剤（錠剤、10mg）

1.0±0.6 296.9±39.2 6.7±0.7 2293.7±305.6

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
※2. 溶出挙動 3）セチリジン塩酸塩錠5mg「イワキ」及びセチリジン塩酸塩錠10mg「イワキ」は、日本薬局方医薬品各条に定められたセチリジン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

【薬 効 薬 理】※4）

抗ヒスタミン薬（H1受容体遮断薬）であるが、ロイコトリエン及びプロスタグランジンD2の遊離抑制作用を併せ持つ。古典的な抗ヒスタミン薬と異なり、抗コリン作用はほとんどない。また、ヒスタミンH2、ドパミン、セロトニンの各受容体に対する親和性は低く、中枢神経系におけるヒスタミンH1受容体への影響が少ないとされる。

【有効成分に関する理化学的知見】
一般名：セチリジン塩酸塩（Cetirizine Hydrochloride）
化学名：2（2｛4［（RS）（4-Chlorophenyl）（phenyl）methyl］
piperazin-1-yl｝ethoxy）acetic acid dihydrochloride
構造式：CｌNNHO

CO2H・2HCｌ及び鏡像異性体

分子式：C21H25ClN2O3・2HCl
性 状：白色の結晶性の粉末である。
水に極めて溶けやすく、エタノール（99.5）に溶けにくい。
0.1mol/L塩酸試液に溶ける。
水溶液（1→10）は旋光性を示さない。

【取扱い上の注意】※・安定性試験 5）
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75％、6ヵ月）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、セチリジン塩酸塩錠5mg「イワキ」及びセチリジン塩酸塩錠10mg「イワキ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。

【包装】
5mg錠：100錠（PTP）、500錠（PTP）
10mg錠：100錠（PTP）、500錠（PTP）【主要文献及び文献請求先】※※〈主要文献〉※

1）岩城製薬株式会社 社内資料（生物学的同等性試験）
2）岩城製薬株式会社 社内資料（生物学的同等性試験）
3）岩城製薬株式会社 社内資料（溶出試験）
4）第十八改正日本薬局方解説書C-2671（廣川書店）
5）岩城製薬株式会社 社内資料（安定性試験）※※〈文献請求先〉
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
岩城製薬株式会社 学術部〒103-8434 東京都中央区日本橋本町4-8-2
TEL 03-6626-6251
FAX 03-6626-6261－3－製造販売－4－D20713