＊2022年 7 月改訂（第 2 版）B
2020年 6 月作成

日本標準商品分類番号
承 認 番 号
薬 価 収 載販 売 開 始８７４４９30200AMX00270000
2020年 6 月
2020年 6 月

持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤

処方箋医薬品注）

レボセチリジン塩酸塩錠5mg「JG」（レボセチリジン塩酸塩錠）

〔貯法〕
室温保存
〔使用期限〕
外箱に表示の期限内に使用すること。

【禁忌（次の患者には投与しないこと）】本剤の成分又はピペラジン誘導体（セチリジン、ヒドロ（1）キシジンを含む）に対し過敏症の既往歴のある患者
重度の腎障害（クレアチニンクリアランス10mL/min未（2）満）のある患者［高い血中濃度が持続するおそれがある。
］【組成・性状】
販売名

成分・含量（ 1 錠中）
添加物

剤形・性状外レボセチリジン塩酸塩錠5mg「JG」
レボセチリジン塩酸塩

5mg

乳糖水和物、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、ヒプロメロース、酸化チタン、ヒドロキシプロピルセルロース、
タルク
白色の両面に割線のある楕円形のフィルムコーティング錠

形

大きさ（mm）

長径：8.2 短径：4.6
厚さ：3.5【使用上の注意】
１．慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）
腎障害のある患者［高い血中濃度が持続するおそれがあ（1）る。（〈用法・用量に関連する使用上の注意〉の項参照）］
肝障害のある患者［高い血中濃度が持続するおそれがあ（2）る。］
高齢者［高い血中濃度が持続するおそれがある。（「5.高（3）齢者への投与」の項参照）］
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者（4）［痙攣を発現するおそれがある。］
２．重要な基本的注意
眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動（1）車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考え（2）て、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。
本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と（3）長期にわたり投与しないように注意すること。
３．相互作用併用注意（併用に注意すること）

重 量（mg）

105

薬剤名等

本体表示

レボセチリジン 5 JG

テオフィリンセチリジン注1）塩酸塩との併 機序は明らかではな
用により、テオフィリンの いが、セチリジン注1）
薬 物 動 態 に 変 化 は な い が、 塩酸塩のクリアラン
セチリジン注1）塩酸塩の曝露 スが16％減少する。
量の増加が報告されている。

リトナビル

セチリジン注1）塩酸塩との併 リトナビルによりセ用により、セチリジン注1）塩 チ リ ジ ン注1）塩 酸 塩酸塩の曝露量の増加（40％） の腎排泄が阻害され及びリトナビルの曝露量の る可能性が考えられわずかな変化（-11％）が報 る。
告されている。

【効能・効果】〔成人〕アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症〔小児〕
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒【用法・用量】〔成人〕
通常、成人にはレボセチリジン塩酸塩として 1 回5mgを 1 日1 回、就寝前に経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は 1 日10mgとする。
〔小児〕
通常、 7 歳以上15歳未満の小児にはレボセチリジン塩酸塩として 1 回2.5mgを 1 日 2 回、朝食後及び就寝前に経口投与する。
〈用法・用量に関連する使用上の注意〉
腎障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリアランスに応じて、下表のとおり投与量の調節が必要である。
なお、クレアチニンクリアランスが10mL/min未満の患者への投与は禁忌である。
成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安（外国人データ）
クレアチニンクリアランス（mL/min）≧80
50～79 30～49
10～295mgを 1 日 2.5mgを 2.5mgを 2.5mgを週に 2 回
推奨用量に1回
1日に1回 2日に1回（ 3 ～ 4 日に 1 回）腎障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整すること。

注）注意－医師等の処方箋により使用すること

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

中枢神経抑制剤 中枢神経系に影響を与える 中枢神経抑制作用がアルコール可能性があるため、中枢神 増強される可能性が経抑制剤あるいはアルコー ある。
ルと併用する際は注意すること。
ピルシカイニド セチリジン注1）塩酸塩との併 機序は明らかではな
塩酸塩水和物
用により、両剤の血中濃度 い。
が上昇し、ピルシカイニド
塩酸塩水和物の副作用が発現したとの報告がある。
注1）‌ラセミ体であるセチリジンのR-エナンチオマーがレボセチリジンである。

４．副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
（1）重大な副作用（以下、全て頻度不明）
1）ショック、アナフィラキシー：ショック、アナフィラ
キシー（呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う
こと。
2）痙攣：異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3）肝機能障害、黄疸：AST（GOT）、ALT（GPT）、γGTP、LDH、Al-Pの上昇等の肝機能障害（初期症状：全身倦怠感、食欲不振、発熱、嘔気等）、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
4）血小板減少：血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
（2）その他の副作用
次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行うこと。
頻度不明（nｇ／ｍＬ）

眠気、倦怠感、頭痛、頭重感、ふらふら感、しびれ感、めまい、浮遊感、不眠、振戦、抑うつ、激越、攻撃性、傾眠、疲労、無力症、睡眠障害、錯感覚、幻覚、自殺念慮、失神、健忘注2）、不随
意運動注2）、意識消失注2）、悪夢

300

消化器

口渇、嘔気、食欲不振、胃不快感、下痢、消化不良、腹痛、腹部不快感、胃痛、口唇炎、便秘、口唇乾燥感、嘔吐、味覚異常、口内炎、腹部膨満感、食欲亢進循

環器

動悸、血圧上昇、不整脈（房室ブロック注2）、期外収縮、頻脈、発作性上室性頻拍注2）、心房細動）液

好酸球増多 、好中球減少、リンパ球増多 、
白血球増多、白血球減少、単球増多注2）、血小板増加注2）、血小板減少注2）症

発疹、蕁麻疹、浮腫、かぶれ、そう痒感、血管浮腫、多形紅斑、薬疹注2）

血過敏眼注2）

ALT（GPT） 上 昇、AST（GOT） 上 昇、 総 ビ
リルビン上昇、Al-P上昇

腎臓・泌尿器尿蛋白注2）、BUN上昇、尿糖注2）、ウロビリノーゲ
ンの異常注2）、頻尿、血尿注2）、排尿困難、尿閉、遺尿注2）

そ

耳鳴、月経異常、胸痛、ほてり、息苦しさ、関節痛、手足のこわばり、嗅覚異常、鼻出血、脱毛、咳嗽、体重増加、筋肉痛、呼吸困難のレボセチリジン塩酸塩錠5mg「JG」
標準製剤（錠剤、5mg）

200

Mｅａｎ±Ｓ.Ｄ.，
ｎ＝20100００1224

他

注2）‌セチリジン塩酸塩でのみ認められている副作用。

５．
高齢者への投与
本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、低用量（例えば2.5mg）から投与を開始するなど慎重に投与すること。異常が認められた場合は減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと。
６．
妊婦、産婦、授乳婦等への投与（1）妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［動物実験（ラット）で胎盤を通過することが報告されている。］（2）授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。
［セチリジン注1）塩酸塩において、ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。］
注1）‌ラセミ体であるセチリジンのR-エナンチオマーがレボセチリジンである。
７．小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児又は 7 歳未満の小児に対する安全性は確立していない（国内における使用経験はない）。
８．臨床検査結果に及ぼす影響
本剤は、アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する 3 ～ 5 日前より本剤の投与を中止することが望ましい。
９．過量投与徴候、症状：本剤の過量投与により傾眠傾向があらわれることがある。特に小児では激越、落ち着きのなさがあらわれることがある。
処置：必要に応じ対症療法を行うこと。本剤の特異的な解毒剤はなく、また本剤は透析で除去されない。
10．適用上の注意
薬剤交付時：PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

36

投与後の時間（hr）

結膜充血、霧視、視覚障害、眼球回転発作
臓

肝

血漿中レボセチリジン濃度

精神神経系【薬物動態】
生物学的同等性試験
レ ボ セ チ リ ジ ン 塩 酸 塩 錠5mg「JG」 と 標 準 製 剤 を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（レボセチリジン塩酸塩として5mg）健康成人男子に空腹時単回経口投与して血漿中レボセチリジン濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1）

判定パラメータ48

参考パラメータ

AUC0-48(ng･hr/mL)

Cmax(ng/mL)Tmax(hr)

t1/2(hr)

レボセチリジン
塩酸塩錠5mg「JG」

1882.0±358.3

245.92±56.860.85±0.58

8.31±1.64

標準製剤（錠剤、5mg）

1895.4±346.4

245.96±49.650.93±0.52

8.44±1.42（Mean±S.D., n=20）

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
【薬効薬理】
レボセチリジンは、ラセミ体であるセチリジンのR-エナンチオマーであり、セチリジンと同様に、選択的にヒスタミンH1受容体に拮抗する。

【有効成分に関する理化学的知見】
一般名：レボセチリジン塩酸塩（Levocetirizine hydrochloride）
化学名：‌2-（2｛4-［（R）（4-Chlorophenyl）
phenylmethyl］
piperazin-1-yl｝ethoxy）
acetic acid dihydrochloride
分子式：C 21 H 25 C l N 2 O 3 ・ 2 HC l
分子量：461.81
構造式：ClNOCO2HN
H性・2HCl状：‌レボセチリジン塩酸塩は白色の結晶性の粉末である。
水に極めて溶けやすく、エタノール（99.5）に溶けにくい。
0.1mol/L塩酸試液に溶ける。

【取扱い上の注意】
安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75％、 6 ヵ月）の結果、レボセチリジン塩酸塩錠5mg「JG」は通常の市
2）
場流通下において 3 年間安定であることが推測された。
【包装】
レボセチリジン塩酸塩錠5mg「JG」
PTP：100錠（10錠×10）

【主要文献】
1）
長生堂製薬株式会社 社内資料（生物学的同等性試験に関する資料）
2）
長生堂製薬株式会社 社内資料（安定性試験に関する資料）＊【文献請求先】
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
岩城製薬株式会社 学術部〒103 - 8434 東京都中央区日本橋本町4 - 8 - 2
TEL 03 - 6626 - 6251
FAX 03 - 6626 - 6261