※※2023年 5 月 改訂（第3版）
※2022年 7 月 改訂

日本標準商品分類番号

尋常性乾癬等

劇薬処方箋医薬品注）872691角化症治療剤

Maxacalcitol Ointment 25μg/g IWAKI（マキサカルシトール軟膏）

貯法：室温保存使用期限：3年（容器及び外箱に記載）

名

薬剤名等

25μg

物

白色ワセリン、中鎖脂肪酸トリグリセリド、無水
エタノール

性状・剤形

白色半透明の軟膏剤で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。

添

加

効能追加

2012年11月

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

ビタミンD及びその誘 高カルシウム血症が 相加作用
導体
あらわれるおそれがアルファカルシドール ある。
カルシトリオール
カルシポトリオール等

マキサカルシトール軟膏25μg/g「イワキ」
マキサカルシトール

2012年12月

併用注意（併用に注意すること）【組成・性状】
売

2012年12月

販売開始※※ 3． 相互作用

本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

成分・含量（1g中）薬価収載注）
注意−医師等の処方箋により使用すること【禁忌（次の患者には使用しないこと）】

販

承 認 番 号 22400AMX01010

PTH製剤
テリパラチドアバロパラチド酢酸塩
カルシウム製剤
乳酸カルシウム水和物
炭酸カルシウム等【効能・効果】

尋常性乾癬、魚鱗癬群、掌蹠角化症、掌蹠膿疱症【用法・用量】

通常1日2回適量を患部に塗擦する。なお、症状により適宜回数を減じる。

〈用法・用量に関連する使用上の注意〉

1日の使用量はマキサカルシトールとして250μg（マキサカルシトール外用製剤として10g）までとする。

【使用上の注意】

1． 慎重投与（次の患者には慎重に使用すること）⑴ 高カルシウム血症及びそのおそれのある患者［本剤の投与によりさらに血中カルシウム値を上昇させるおそれがある。］⑵ 腎機能が低下している患者［血中カルシウム値を上昇させるおそれがある。］
2． 重要な基本的注意⑴ 本剤は活性型ビタミンD3誘導体製剤であり、血中カルシウム値が上昇する可能性がある。また、高カルシウム血症に伴い、急性腎不全の報告があるため、本剤の使用に際しては、血中カルシウム値及び腎機能（血中クレアチニン、BUN等）の検査を定期的（開始2〜4週後に1回、その後は適宜）に行うこと。なお、正常域を超えた場合には減量又は使用を中止すること。
⑵ 皮疹が広範囲にある場合や、皮疹重症度が高く、皮膚のバリア機能が低下して本剤の経皮吸収が増加する可能性のある患者では、高カルシウム血症が発現しやすく、急性腎不全に至る可能性もあるため、本剤を少量から使用開始し、観察を十分に行い、血中カルシウム値及び腎機能の検査を定期的に行うこと。
⑶ 本剤は、通常、投与後6週目までに効果が認められているので、治療にあたっては経過を十分に観察し、症状の改善がみられない場合には、漫然と使用を継続しないこと。
⑷ 本剤の密封療法（ODT）における安全性は確立していない。

−1−

本剤は腸管でのカルシウムの吸収を促進させる。

4． 副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
⑴ 重大な副作用
1） 高カルシウム血症（頻度不明）：高カルシウム血症
及び高カルシウム血症によると考えられる臨床症状（口渇、倦怠感、脱力感、食欲不振、嘔吐、腹痛、筋力低下等）があらわれることがある。異常が認められた場合には使用を中止し、血中カルシウム値、尿中カルシウム値等の生化学的検査を行い、必要に応じて輸液等の処置を行うこと。
2） 急性腎不全（頻度不明）：血中カルシウム増加を伴った急性腎不全があらわれることがあるので、血中カルシウム値及び腎機能を定期的に観察し、異常が認められた場合には使用を中止し、適切な処置を行うこと。
⑵ その他の副作用
以下のような副作用が認められた場合には、減量・休薬など適切な処置を行うこと。
種類＼頻度
皮膚腎臓代謝消化器
肝臓
血液

頻度不明
瘙痒、皮膚刺激、紅斑、発疹、湿疹、接触性皮膚炎、水疱、腫脹、 痛、皮膚剥脱、毛包炎、色素沈着、びらん、浮腫、熱感
尿路結石、尿中蛋白陽性、血中クレアチニン増加、BUN増加、増殖性糸球体腎炎
血中カルシウム増加、血中リン増加、Al-P増加、
CK（CPK）増加、尿中ブドウ糖陽性、血中アルブミン減少、血中カリウム減少
口渇、食欲不振、びらん性胃炎
γ-GTP増加、AST（GOT）
増加、ALT（GPT）
増加、血中ビリルビン増加、尿中ウロビリン陽性
白血球数減少、白血球数増加、血小板数減少

筋・骨格系 背部痛

5． 高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので、使用が過度にならないよう注意すること。
6． 妊婦、産婦、授乳婦等への投与⑴ 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には使用しないことが望ましいが、やむを得ず使用する場合には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。［妊娠中の使用に関する安全性は確立していない。また、動物実験（ラット）では胎盤を通じて胎児へ移行することが認められている。］

授乳婦には使用しないことが望ましいが、やむを得ず使用する場合には授乳を避けさせること。
［周産期及 び 授 乳 期 の 静 脈 内 投 与 試 験（ラット）に お い て、1.1μg/kg/日投与で出生児に体重増加抑制がみられた。また、分娩後哺乳中のラットに静脈内投与したとき、乳汁中への移行を示唆する報告がある。
］
7． 小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。
8． 過量投与
徴候・症状
高カルシウム血症の主な症状は、口渇、倦怠感、脱力感、食欲不振、嘔気、嘔吐、腹部膨満感、腹痛、頭痛、めまい、筋肉痛、筋力低下等である。
処 置
直ちに使用を中止すること。血中カルシウム値、尿中カルシウム値等の生化学的検査を行い、必要に応じて輸液等の処置を行うこと。
9． 適用上の注意⑴ 使用部位
1） 本剤は患部にのみ使用し、正常皮膚部位には使用しないこと。には使用しないこと。
2） 皮膚以外の部位（眼、粘膜）⑵ 使用時
本剤に触れた手で傷口等に触れないように注意すること。
⑶ 使用後本剤塗擦後は手をよく洗うこと。
⑷ 薬剤交付時
誤用（内服等）防止のため、薬剤の保管に十分注意させること。特に、小児の手のとどかない所に保存させること。万一、誤って内服した場合には、高カルシウム血症等の全身性の副作用があらわれることがあるので、医療機関を受診するなど、適切な処置を受けるよう指導すること（「過量投与」の項参照）。
10． その他の注意⑴ 光苛酷試験において、本剤は紫外線（太陽光線を含む）により分解された。
⑵ がん原性試験においてラット（F344/DuCrj）に１日１回24ヵ月間経皮投与した結果、副腎において褐色細胞腫の発生頻度が増加した。一部、副腎被膜への浸潤を示す例が認められたが、副腎近隣組織への浸潤や遠隔転移を示すものはなかった。また、マウスでは１日１回18ヵ月間経皮投与で発がん性は認められなかった。

【有効成分に関する理化学的知見】⑵

一般名：マキサカルシトール（Maxacalcitol）
化学名：（+ ）（5- Z ,7E ）（1- S ,3R ,20S ）-20-（3-Hydroxy-3methylbutyloxy）-9,10-secopregna-5,7,10（19）-triene1,3-diol
分子式：C26 H42 O４
構造式：

H3C

H3CO

CH3OH
CH3CH2HO性OH状：白色の結晶性の粉末である。
メタノールに極めて溶けやすく、エタノール（99.5）に溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。

【取扱い上の注意】
安定性試験 3）
最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75%、６ヵ月）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、マキサカルシトール軟膏25μg/g「イワキ」は通常の市場流通下において３年間安定であることが推測された。

【包装】
チューブ：10g×1、10g×10、10g×50【主要文献及び文献請求先】〈主要文献〉
1）岩城製薬株式会社 社内資料（生物学的同等性試験）
2）岩城製薬株式会社 社内資料（暴露量試験）
3）岩城製薬株式会社 社内資料（安定性試験）※※〈文献請求先〉※
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
岩城製薬株式会社 マーケティング部 学術グループ〒103-8434 東京都中央区日本橋本町4-8-2
TE L 03-6626-6251
FAX 03-6626-6261【薬 物 動 態】

1． 生物学的同等性試験 1）
マキサカルシトール軟膏25μg/g「イワキ」と標準製剤を健康な成人
男性12例の背部皮膚に適用した時の皮膚薬物動態学的試験を実施
し、定常状態における角層中マキサカルシトール量を測定した。得られた角層中薬物量について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
2． 暴露量試験 2）
マキサカルシトール軟膏25μg/g「イワキ」
及び標準製剤をウサギ損
傷皮膚に単回経皮投与し、得られた各採血時間の血漿中マキサカルシトール濃度から求めたAUCについて比較検討したところ、マキサカルシトール軟膏25μg/g「イワキ」の暴露量は標準製剤と比較して『同等以下』であると判定された。

製造販売−2−A30504