※※２0２２年 7 月改訂︵第 ₉ 版︶

緩※２0１₉年 6 月改訂

下日本標準商品分類番号剤87２35₉※※

Sodium Picosulfate Tablets 2.5mg・7.5mg IWAKI ※（ピコスルファートナトリウム水和物錠）

貯法：室温保存使用期限：容器又は外箱に記載【禁忌（次の患者には投与しないこと）】１．急性腹症が疑われる患者［腸管蠕動運動の亢進により、症状が増悪するおそれがある。］
２．本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

錠２．5

錠7．5

※ 承認番号 ２3１00AMX00050 ２3１00AMX0005１
２0１₉年 6 月
２0１₉年 6 月
※ 薬価収載２0１₉年 6 月
２0１₉年 6 月
※ 販売開始◦造影剤（硫酸バリウム）投与後の排便促進
通常成人に対して １ 日 １ 回 １ 錠（なお、ピコスルファ－トナトリウム水和物としての一般的用量は １ 回3．0〜7．5mgである。）を経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

※【組成・性状】
名

ピコスルファートナトリ
ウム錠２．5mg「イワキ」

ピコスルファートナトリ
ウム錠7．5mg「イワキ」

成分・含量（ １ 錠中）日本薬局方
ピコスルファート
ナトリウム水和物 ２．5mg

日本薬局方
ピコスルファート
ナトリウム水和物 7．5mg

添

乳糖水和物、ヒドロキシプロピルスターチ、ステア
リン酸マグネシウム、ヒプロメロース、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、精製白糖、酸化チタン、プロピレングリコール、青色 ２ 号

販

売組
成

加物

性色・剤形状形状

識別コ－ド

6.1 mmSL２．5

3.0 mmSL
7.5

7.1 mm種類 頻度

3.0 mm

SL7．5【効能・効果】◦各種便秘症◦術後排便補助◦造影剤（硫酸バリウム）投与後の排便促進※【用法・用量】

ピコスルファートナトリウム錠2.5mg「イワキ」◦各種便秘症
通常成人には １ 日 １ 回 ２ 〜 3 錠（ピコスルファ－トナトリウム水和物として5．0〜7．5mg）を経口投与する。
7 歳以上の小児には １ 日 １ 回 ２ 錠（ピコスルファ－トナトリウム水和物として5．0mg）を経口投与する。
◦術後排便補助
通常成人には １ 日 １ 回 ２ 〜 3 錠（ピコスルファ－トナトリウム水和物として5．0〜7．5mg）を経口投与する。
◦造影剤（硫酸バリウム）投与後の排便促進
通常成人には １ 回 ２ 〜 3 錠（ピコスルファ－トナトリウム水和物として5．0〜7．5mg）を経口投与する。
（ピコスルファ－トナトリウム水和物としての一般的用量は3．0〜7．5mgである。）
なお、年齢、症状により適宜増減する。
ピコスルファートナトリウム錠7.5mg「イワキ」◦各種便秘症・術後排便補助
通常成人に対して １ 日 １ 回 １ 錠（なお、ピコスルファ－トナトリウム水和物としての一般的用量は １ 回5．0〜
7．5mgである。）を経口投与する。

頻度不明

器

腹痛、悪心、嘔吐、腹鳴、腹部膨満感、下痢、腹部不快感等

皮膚蕁麻疹、発疹等肝臓

AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇等

消

白色のフィルムコーティング錠
SL【使用上の注意】1.副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
以下のような副作用があらわれた場合には投与を中止する等、適切な処置を行うこと。

化

2.高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。
3.妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していな
い。］
4.適用上の注意
薬剤交付時：
PTP包装の薬剤はPTPシ－トから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシ－トの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）※【薬物動態】
溶出挙動 １）
ピコスルファートナトリウム錠２．5mg「イワキ」及びピコスルファートナトリウム錠7．5mg「イワキ」は、日本薬局方外医薬品規格第 3 部に定められたピコスルファートナトリウム錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

【臨床成績】【有効成分に関する理化学的知見】

２２施設、446例について行われた一般臨床試験の成績は次の通り

一般名：ピコスルファートナトリウム水和物２）〜12）であった。

（Sodium Picosulfate Hydrate）

対象疾患名

症例数

有効率（有効以上）

２60

70．4％（１83/２60）

慢性便秘症

１₉4

70．6％（１37/１₉4）

透析による便秘3１

54．8％（ １7/ 3１）

褥婦の便秘症

35

8２．₉％（ ２₉/ 35）

術後排便補助30

66．7％（ ２0/ 30）

１56

₉8．１％（１53/１56）

各種便秘症

造影剤投与後の排便促進

化学名：Disodium 4,4＇⊖（pyridin⊖２⊖ylmethylene）bis（phenyl sulfate）
monohydrate
分子式：C18H13NNa２O８S２・H２O
構造式：

NaO 3 SO

OSO 3 Na・H 2 O
N

性状：白色の結晶性の粉末で、におい及び味はない。水に極めて溶けやす
く、メタノ－ルにやや溶けやすく、エタノ－ル（₉₉．5）に溶けにく※【薬効薬理】

く、ジエチルエ－テルにほとんど溶けない。光により徐々に着色する。１．0gを水２0mLに溶かした液のpHは7．4〜₉．4である。

1.薬効薬理本剤は大腸において、大腸細菌叢由来の酵素により加水分解され、活性型のジフェノ－ル体となり腸管粘膜を刺激し、大腸の蠕動運動亢進作用と水分吸収抑制作用により緩下作用を示す。本剤のラットでの50％瀉下有効量（ED50）は１．１mg/kgであり、センノシド剤は3．6mg/kg、生薬配合剤（センナ葉、センナ実等）は１65．0mg/kgであった 13）。

※
【取扱い上の注意】
安定性試験
ピコスルファートナトリウム錠2.5mg「イワキ」16）
最終包装製品を用いたなりゆき室温（通常の流通下における保存条件）、4年間の長期保存試験の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、通常2.生物学的同等性試験の市場流通下において 4 年間安定であることが確認された。

ピコスルファートナトリウム錠2.5mg「イワキ」14）
雌雄日本ネコ（n＝１0）にピコスルファートナトリウム錠２．5mg「イワキ」

ピコスルファートナトリウム錠7.5mg「イワキ」17）

及び標準製剤（液剤、0．75％）を、それぞれ低用量（ピコスルファートナ

最終包装製品を用いた加速試験（40℃、相対湿度75％、 6 ヵ月）の結果、トリウム水和物として１0mg/head）及び高用量（ピコスルファートナト

外観及び含量等は規格の範囲内であり、通常の市場流通下において 3 年間リウム水和物として40mg/head）の ２ 段階とり、クロスオーバー法によ安定であることが推測された。

る単回投与を行い、緩下作用を糞便の外観形状のスコア及び糞便中水分率を指標に検討した結果、両剤の生物学的同等性が確認された。

錠）、バラ（１000錠）

糞便中水分率（%）（Mean±S.D.、 3 日間、n＝１0）
高用量

ピコスルファートナトリウム錠２．5mg「イワキ」

7１．4±4．468．0±２．5

標準製剤（液剤、0．75％）

7２．0±4．１

6₉．0±3．4

装】

ピコスルファートナトリウム錠２．5mg「イワキ」：PTP（１00錠、500錠、１000判定パラメータ

低用量※【包ピコスルファートナトリウム錠7．5mg「イワキ」：PTP（１00錠、500錠）、バラ（500錠）【主要文献及び文献請求先】〈主要文献〉

15）

ピコスルファートナトリウム錠7.5mg「イワキ」

１ ）岩城製薬株式会社

Wistar雄性ラット（n＝１0）にピコスルファートナトリウム錠7．5mg「イ２ ）成田光陽

他：腎と透析ワキ」及び標準製剤（錠剤、7．5mg）を、それぞれ １ 錠直接胃内に投与し、3 ）八尾恒良

他：医学と薬学２２（5）１37₉（１₉8₉）

瀉下活性、水分吸収阻害作用及び腸管蠕動運動阻害作用を下痢便排泄動物

4 ）長瀬行之他：基礎と臨床２4（3）１483（１₉₉0）

数、糞便中水分率及び消化管内通過時間を指標に検討した結果、両剤の生5 ）村上穆

他：基礎と臨床２２（１6）5860（１₉88）

物学的同等性が確認された。

6 ）成田

光陽

他：基礎と臨床２3（7）２67₉（１₉8₉）

判定パラメータ7 ）村井俊介

他：基礎と臨床２4（3）１303（１₉₉0）

下痢便排泄動物数（下痢便排泄動物数／全動物数）8 ）川村顕他：医学と薬学

２3（１）２0₉（１₉₉0）

8 〜１0 １0〜１２₉ ）坂本力

他：基礎と臨床２２（１8）6535（１₉88）

１0/１0１0/１0１0）村井俊介

他：基礎と臨床２２（１4）4₉₉7（１₉88）

１0/１0１１）山崎秀男

他：日消集検誌

7₉号１２）古賀充

他：医学と薬学２２（5）１373（１₉8₉）

製剤＼時間（hr）
ピコスルファートナトリウム錠7．5mg「イワキ」
標準製剤（錠剤、7．5mg）

0〜4
0 /１0
0 /１0

4〜6
１ /１0
２ /１0

6〜88 /１0
7 /１0

１0/１0１3）岩城製薬株式会社

糞便中水分率（%）
製剤＼時間（hr）

0〜4

4〜6

6〜8

8 〜１0

１0〜１２１4）上野光一

社内資料（溶出試験）
２7（4）7₉１（１₉8₉）

68（１₉88）

社内資料（緩下効力試験）

他：薬理と治療１8（１）7１（１₉₉0）

ピコスルファートナトリウム錠7．5mg「イワキ」 50．１±4．6（₉） 55．3±4．5（₉）75．5±２．6（１0）83．4±0．₉（１0）83．0±１．5（１0）１5）岩城製薬株式会社

社内資料（生物学的同等性試験）

標準製剤（錠剤、7．5mg） 57．１±4．5（8） 54．4±3．₉（₉） 76．0±3．6（₉）83．3±0．8（１0）8２．₉±１．4（１0）１6）岩城製薬株式会社

社内資料（安定性試験）

それぞれの数値は（ ）に示した例数の平均値±標準誤差を表す。

１7）岩城製薬株式会社

社内資料（安定性試験）※※〈文献請求先〉

消化管内通過時間（分）
ピコスルファートナトリウム錠7．5mg「イワキ」

548±36．5

標準製剤（錠剤、7．5mg）

4₉0±3２．3

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
岩城製薬株式会社

それぞれの数値は１0例の平均値±標準誤差を表す。

製造販売〒１03⊖8434
TEL

学術部

東京都中央区日本橋本町 4︲8︲２03︲66２6︲6２5１

FAX

03︲66２6︲6２6１

C２0703