医療用医薬品
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医療用医薬品

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いますが、何卒ご了承くださいますようお願い申し上げます。

2024年 2 月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号87226

貯法：‌室温保存
有効期間：‌3年

承認番号21700AMZ00479000

販売開始
2005年 9 月

アズレン含嗽液
アズレンスルホン酸ナトリウム水和物製剤

3. 組成・性状3.1 組成
販売名
有効成分
添加剤

18.4 生物学的同等性試験
18.4.1 ハムスターの実験的口内炎に対する創傷治癒促進効果
ハムスターの頬嚢部粘膜に酢酸を適用し惹起させた口内炎モデルに対し、アズレイうがい液4%の800倍希釈液（アズレンスルホ
ン酸ナトリウム水和物0.05mg/mL）は有意な創傷治癒促進効果を示した。また、アズノールうがい液4%との効力比較の結果、両製剤間に有意差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された5）。
18.4.2 ラットの口腔粘膜炎症に対する抑制効果
ラットの口腔内に酢酸を適用し惹起させた口腔粘膜毛細血管透過性亢進モデルに対し、アズレイうがい液4%の800倍希釈液（アズレンスルホン酸ナトリウム水和物0.05mg/mL）は有意な血管透過性抑制効果を示した。また、アズノールうがい液4%との効力比較の結果、両製剤間に有意差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された6）。

アズレイうがい液4%
1mL中 アズレンスルホン酸ナトリウム水和物
40mg
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリオキシエチ
レンポリオキシプロピレングリコール、ポリソル
ベート60、ポリソルベート80、ポビドン、ベンゼト
ニウム塩化物、グリチルリチン酸二カリウム、サッ
カリンナトリウム水和物、ハッカ油、l-メントー
ル、リン酸水素ナトリウム水和物、無水リン酸二水
素ナトリウム、香料、水酸化ナトリウム3.2 製剤の性状
販売名
アズレイうがい液4%pH
6.5～8.5
性状
濃青色の液で、芳香がある。

19. 有効成分に関する理化学的知見

一般名
アズレンスルホン酸ナトリウム水和物（Sodium Gualenate Hydrate）
化学名
Sodium 1,4-dimethyl-7-isopropylazulene-3-sulfonate
分子式
C15H17NaO3S・1/2H2O又はC15H17NaO3S・H2O
分子量309.36又は318.36
構造式

4. 効能又は効果

咽頭炎、扁桃炎、口内炎、急性歯肉炎、舌炎、口腔創傷

6. 用法及び用量

アズレンスルホン酸ナトリウム水和物として、1回4～6mg（4～5滴）を適量（約100mL）の水又は微温湯に溶解し、1日数回含嗽する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用
頻度不明
口腔口中のあれ、口腔・咽頭の刺激感
性状
暗青色の結晶又は結晶性の粉末で、におい及び味はない。メタ
ノールにやや溶けやすく、水又は酢酸（100）にやや溶けにくく、エタノール（95）に溶けにくく、無水酢酸、ジエチルエーテル又はヘキサンにほとんど溶けない。水溶液（1→200）のpHは6.0～
9.0である。光により変化する。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤使用時の注意
抜歯後等の口腔創傷の場合、血餅の形成が阻害されると思われる時期には、激しい洗口を避けさせること。

18. 薬効薬理18.1 作用機序
アズレンスルホン酸ナトリウム水和物の抗炎症作用は、白血球
遊走阻止作用及び肥満細胞からのヒスタミン遊離抑制作用等によるものである。下垂体-副腎系を介さず、また、PGE2生合成阻害作用を示さない。このことから、アズレンスルホン酸ナト
リウム水和物は炎症組織に対する直接的な局所作用を発揮すると考えられている1）、2）。
18.2 創傷治癒促進作用
口腔内粘膜に酢酸を注入し惹起させた実験的口内炎に対し、アズレンスルホン酸ナトリウム水和物は40μg/mL以上の濃度で有意に創傷治癒促進作用を認めている（ハムスター）3）。
18.3 消炎作用
アズレンスルホン酸ナトリウム水和物は、in vitroにおいて白血球遊走阻止作用を認めるとともに、肥満細胞からのヒスタミン
遊離抑制作用を示し、またカラゲニン、デキストラン等の各種起炎物質による浮腫、カラゲニン胸膜炎等、種々の実験的炎症を抑制することが知られている（ラット）1）、4）。

22. 包装10mL×1、10mL×10、10mL×30

23. 主要文献

1）柴田芳久 他：薬理と治療. 1986；14（3）：1303-1311
2）山崎英正 他：日薬理誌. 1958；54（2）：362-377
3）吉田博次 他：薬理と治療. 1986；14（3）：1313-1320
4）宇田昭夫：日薬理誌. 1960；56（5）：1151-1163
5）社内資料：生物学的同等性 創傷治癒促進効果
6）社内資料：生物学的同等性 血管透過性抑制効果

24. 文献請求先及び問い合わせ先

株式会社ジーシー昭和薬品〒113-0033 東京都文京区本郷一丁目28番34号
TEL：0120-648-914〈受付時間〉9：00～17：30（土・日・祝日・弊社休日を除く）

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元－1－8505H‑24

＊2020年 4 月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号87239

貯法：‌室温保存
有効期間：‌3年

承認番号
販売開始

21900AMX01428000
1969年 2 月

口腔粘膜用剤
デキサメタゾン軟膏

APHTASOLONⓇ Oral Ointment 0.1%‌

17. 臨床成績

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

17.3 その他
17.3.1 口腔粘膜疾患に対する市販後臨床使用効果
アフタ性口内炎、舌炎、扁平苔癬、歯肉炎、口角炎、褥瘡性口内炎、壊疽
性口内炎を有する患者34例に対し、本剤を1日4回塗布したとき、有効以上（著効・有効）は14例（有効率41.2%）であった。副作用は認められなかった1）。
17.3.2 小児のアフタ性口内炎に対する市販後臨床使用効果
アフタ性口内炎を有する小児患者29例に対し、本剤を1日4～5回塗布したとき、有効以上（著効・有効）は20例（有効率69.0%）であった。副作用は認められなかった2）。

本剤に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状3.1 組成

有効成分
1g中
添加剤

（日局）デキサメタゾン
1mg
ヒプロメロース、カルボキシビニルポリ
マー、ゲル化炭化水素

18. 薬効薬理

3.2 製剤の性状
本剤は白色の軟膏で、においはない。

18.1 作用機序
デキサメタゾンは合成副腎皮質ホルモンで、天然の糖質コルチコイドと同じ機序により抗炎症作用を発現するが、天然のものに比べて鉱質コルチコ
イド作用は減弱されている3）。

4. 効能又は効果

びらん又は潰瘍を伴う難治性口内炎及び舌炎

19. 有効成分に関する理化学的知見

6. 用法及び用量

通常、適量を1日1～数回患部に塗布する。なお、症状により適宜増減する。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 口腔内に感染を伴う患者
治療上やむを得ないと判断される場合を除き使用しないが、やむを得ず使用する場合には、あらかじめ適切な抗菌剤、抗真菌剤による治療を行うか、又はこれらとの併用を考慮すること。感染症の増悪を招くおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危
険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。本剤のヒト母乳中への移行の有無は不明である。
9.7 小児等
長期連用により発育障害をきたすおそれがある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用
頻度不明
口腔の感染症注1）
口腔の真菌性及び細菌性感染症
過敏症
過敏症
下垂体・副腎皮質系機 下垂体・副腎皮質系機能の抑制
能注2）

一般名：‌デキサメタゾン（Dexamethasone）
化学名：‌9-Fluoro-11β,17,21-trihydroxy-16α-methylpregna-1,4-diene3,20-dione
分子式：‌C22H29FO5
分子量：‌392.46
構造式：

性

融

状：‌白色～微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。‌
メタノール、エタノール（95）又はアセトンにやや溶けにくく、
アセトニトリルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
点：‌約245℃（分解）20. 取扱い上の注意

使用後はキャップをしっかり締めて保存すること。

＊22. 包装
包装形態
包装単位

チューブ
3g×10、3g×50、5g×10

23. 主要文献

1）中島嘉助 他：日本歯科評論 1974；384：168-174〔AYM200073〕
2）黒須義宇 他：基礎と臨床 1984；18（3）：903-908〔AYM200074〕
3）第十七改正日本薬局方解説書 2016；C-3170-3177〔AYM200072〕

24. 文献請求先及び問い合わせ先

注1）‌こ のような症状があらわれた場合には適切な抗真菌剤、抗菌剤等を併用し、症状が速やかに改善しない場合には使用を中止すること。
注2）‌長期連用によりこのような症状があらわれることがある。

あゆみ製薬株式会社〒104-0061 東京都中央区銀座四丁目12番15号
TEL：0120-137-413＜受付時間＞9：00～17：30（土・日・祝日・当社休日を除く）

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 使用時
使用後はしばらく飲食を避けさせること。
14.1.2 適用部位
眼科用として使用しないこと。

－1－

3145B‑20TA＊ 2024 年 5 月改訂（第 2 版）
2024 年 1 月改訂

日本標準商品分類番号

貯法：室温保存有効期間：125mg：3 年
250mg：2 年
処方箋医薬品：注意－医師等の処方箋により使用すること

876131

合成ペニシリン製剤
日本薬局方 アモキシシリンカプセル

カプセル 125mg

カプセル 250mg

承認番号23000AMX00567000

23000AMX00568000

販売開始

2011 年 6 月

1978 年 6 月

AMOXICILLIN Capsules「TCK」

3．組成・性状
3.1 組成販売名

有効成分（1 カプセル中）

添加剤
乳糖水和物、タルク、
ステアリン酸マグネシ
アモキシシリン水和物
ウム、カプセル本体にアモキシシリンカプセル（日局）
ゼラチン、三 二 酸 化125mg「TCK」
125mg（力価）
鉄、酸化チタン、ラウ
リル硫酸ナトリウム
乳糖水和物、ステアリン酸マグネシウム、カ
アモキシシリン水和物
プセル本体にゼラチ
アモキシシリンカプセル（日局）
ン、酸化チタン、青色1250mg「TCK」
250mg（力価）
号、赤色3号、ラウリル
硫酸ナトリウム
3.2 製剤の性状
アモキシシリンカプセル125mg「TCK」
アモキシシリンカプセル250mg
「TCK」

外形
TU
AM・
１２５

3 号硬カプセル
TU
AM・
２５０

TU
AM・
２５０

販売名

TU
AM・
１２５

＊

性紫斑病・早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃におけるヘリコバクター・ピロリ感染症、ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎

2．禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者［8.2 ,9.1.1 ,
11.1.1- 11.1.3 参照］
2.2 伝染性単核症の患者［発疹の発現頻度を高めるおそれがある。
］

2 号硬カプセル

色調

識別コード

キャップ：淡赤色
ボディー：白色TU
AM・125

キャップ：暗赤色
ボディー：白色TU
AM・2504．効能又は効果〈適応菌種〉
本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌
属、淋菌、大腸菌、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌、
ヘリコバクター・ピロリ、梅毒トレポネーマ〈適応症〉
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、びらん・潰瘍の二次感染、乳腺炎、骨髄炎、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎（急性症、慢性症）、精巣上体炎（副睾丸炎）、淋菌感
染症、梅毒、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎、涙嚢炎、麦粒腫、中耳炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎、猩紅熱、胃潰瘍・十二指腸潰瘍・胃 MALT リンパ腫・特発性血小板減少

5．効能又は効果に関連する注意〈咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、中耳炎〉
5.1 「抗微生物薬適正使用の手引き」1）を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。
〈ヘリコバクター・ピロリ感染症、ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎〉
5.2 進行期胃 MALT リンパ腫に対するヘリコバクター・ピロリ除菌治療の有効性は確立していない。
5.3 特発性血小板減少性紫斑病に対しては、ガイドライン等を参照し、ヘリコバクター・ピロリ除菌治療が適切と判断される症
例にのみ除菌治療を行うこと。
5.4 早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃以外には、ヘリコバク
ター・ピロリ除菌治療による胃癌の発症抑制に対する有効性は確立していない。
5.5 ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎に用いる際には、ヘリコバ
クター・ピロリが陽性であること及び内視鏡検査によりヘリコバクター・ピロリ感染胃炎であることを確認すること。
6．用法及び用量〈ヘリコバクター・ピロリ感染を除く感染症〉
成人：アモキシシリン水和物として、通常 1 回 250mg（力価）
を 1 日 3 ～ 4 回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
小児：アモキシシリン水和物として、通常 1 日 20 ～ 40mg（力価）/kg を 3 ～ 4 回に分割経口投与する。
な お、年齢、症状により適宜増減するが、1 日量として最大 90mg（力価）/kg を超えないこと。
〈ヘリコバクター・ピロリ感染症、ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎〉
・アモキシシリン水和物、クラリスロマイシン及びプロトンポン
プインヒビター併用の場合
通常、成人にはアモキシシリン水和物として 1 回 750mg（力価）、
クラリスロマイシンとして 1 回 200mg（力価）及びプロトンポン
プインヒビターの 3 剤を同時に 1 日 2 回、7 日間経口投与する。
なお、クラリスロマイシンは、必要に応じて適宜増量することができる。ただし、1 回 400mg（力価）1 日 2 回を上限とする。
・アモキシシリン水和物、クラリスロマイシン及びプロトンポン
プインヒビター併用によるヘリコバクター・ピロリの除菌治療が不成功の場合
通常、成人にはアモキシシリン水和物として 1 回 750mg（力価）、
メトロニダゾールとして 1 回 250mg 及びプロトンポンプインヒビ
ターの 3 剤を同時に 1 日 2 回、7 日間経口投与する。
7．用法及び用量に関連する注意〈ヘリコバクター・ピロリ感染症、ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎〉−1−

プロトンポンプインヒビターはランソプラゾールとして 1 回
30mg、オメプラゾールとして 1 回 20mg、ラベプラゾールナト
リウムとして 1 回 10mg、エソメプラゾールとして 1 回 20mg
又はボノプラザンとして 1 回 20mg のいずれか 1 剤を選択する。
8．重要な基本的注意
8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
＊ 8.2 ショック、アナフィラキシー、アレルギー反応に伴う急性冠症候群、薬剤により誘発される胃腸炎症候群の発生を確実に予知できる方法はないが、事前に当該事象の既往歴等について十分な問診を行うこと。なお、抗生物質によるアレルギー歴は必ず確認すること。
［2.1 ,9.1.1 ,11.1.1-11.1.3 参照］
8.3 顆粒球減少、血小板減少があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。［11.1.5 参照］
8.4 黄疸、AST、ALT の上昇等があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。［11.1.6 参照］
8.5 急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。［11.1.7 参照］

・ビタミン K 欠乏による出血傾向があらわれることがある。
10．相互作用10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子ワルファリンカリウム ワルファリンカリウムの 腸内細菌によるビタミン作用が増強されるおそ K の産生を抑制すること
れがある。
がある。
経口避妊薬

プロベネシド経口避妊薬の効果が減 腸内細菌叢を変化させ、弱するおそれがある。 経口避妊薬の腸肝循環による再吸収を抑制すると考えられている。
本剤の血中濃度を増加 本剤の尿細管分泌を阻害させる。
し、尿中排泄を低下させると考えられている。

11．副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（各 0.1% 未満）
呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等を起こすことがある
9．特定の背景を有する患者に関する注意
ので、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗等
9.1 合併症・既往歴等のある患者があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
＊ 9.1.1 ペニシリン系又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往［2.1 ,8.2 ,9.1.1 参照］
歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者
11.1.2アレルギー反応に伴う急性冠症候群（頻度不明）には投与しないこと）
［2.1
,8.2
,9.1.1 参照］［2.1 ,8.2 ,11.1.1- 11.1.3 参照］＊
11.1.3
薬剤により誘発される胃腸炎症候群（頻度不明）
9.1.2 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレ投与から数時間以内の反復性嘔吐を主症状とし、下痢、嗜眠、
ルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
顔面蒼白、低血圧、腹痛、好中球増加等を伴う、食物蛋白誘9.1.3 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の発性胃腸炎に類似したアレルギー性の胃腸炎（Drug-induced
悪い患者
enterocolitis syndrome）があらわれることがある。主に小児観察を十分に行うこと。ビタミン K 欠乏症状があらわれることで報告されている。［2.1 ,8.2 ,9.1.1 参照］がある。
11.1.4
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：
9.2 腎機能障害患者
TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）
（各 0.1%
9.2.1 高度の腎障害のある患者未満）、多形紅斑、急性汎発性発疹性膿疱症、紅皮症（剥脱性皮腎障害の程度に応じて投与量を減量し、投与の間隔をあけて使膚炎）（いずれも頻度不明）
用すること。血中濃度が持続する。［16.6.1 参照］
発熱、頭痛、関節痛、皮膚や粘膜の紅斑・水疱、膿疱、皮膚の9.5 妊婦緊張感・灼熱感・疼痛等の異常が認められた場合には投与を中妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性
止し、適切な処置を行うこと。
が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。なお、
11.1.5 顆粒球減少（0.1% 未満）、血小板減少（頻度不明）
動物試験（ラット）において、アモキシシリン水和物（500mg/［8.3 参照］
kg/ 日）、クラリスロマイシン（160mg/kg/ 日）及びランソプ
11.1.6肝障害（頻度不明）
ラゾール（50mg/kg/ 日）を併用投与すると、母動物での毒性黄疸（0.1%未満）、AST、ALT の上昇（各 0.1% 未満）等があの増強とともに胎児の発育抑制の増強が認められている。また、
らわれることがある。
［8.4 参照］
ラットにアモキシシリン水和物（400mg/kg/ 日以上）
、クラリ
11.1.7腎障害（0.1%未満）
スロマイシン（50mg/kg/ 日以上）及びラベプラゾールナトリ
急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがある。
［8.5 参ウム（25mg/kg/ 日）を 4 週間併用投与した試験で、雌で栄養
照］
状態の悪化が認められている。
11.1.8 大腸炎（0.1% 未満）
9.6 授乳婦
偽膜性大腸炎、出血性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があ治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又らわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合にはは中止を検討すること。母乳中へ移行することが報告されてい直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
る。
［16.3.1 参照］
11.1.9
間質性肺炎、好酸球性肺炎（いずれも頻度不明）
9.7 小児等
咳嗽、呼吸困難、発熱等が認められた場合には、速やかに胸部〈ヘリコバクター・ピロリ感染症、ヘリコバクター・ピロリ感染
X 線、胸部 CT 等の検査を実施すること。間質性肺炎、好酸球胃炎を除く感染症〉性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤
低出生体重児、新生児を対象とした有効性及び安全性を指標との投与等の適切な処置を行うこと。
した臨床試験は実施していない。
11.1.10
無菌性髄膜炎（頻度不明）
9.8 高齢者
項部硬直、発熱、頭痛、悪心・嘔吐あるいは意識混濁等を伴う
次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状
無菌性髄膜炎があらわれることがある。
態を観察しながら、慎重に投与すること。
11.2
その他の副作用・生理機能が低下していることが多く、副作用が発現しやすい。

−2−

〈ヘリコバクター・ピロリ感染を除く感染症〉
0.1 ～ 5% 未満
過敏症

発疹

血液

好酸球増多

菌交代症

―

消化器

頻度不明
そう痒

―

―

下痢、悪心、嘔吐、―
食欲不振、腹痛

黒毛舌

口内炎、カンジダ症 ―ビタミン欠乏 ―症

その他

0.1% 未満
発熱

ビタミンK欠 乏 症 ―状（低プロトロンビン血症、出血傾向 等 ）、ビタミンB群欠乏症状（舌炎、口内炎、食 欲
不振、神経炎等）――

梅毒患者において、
ヤーリッシュ・ヘル
クスハイマー反応（ 発 熱 、全身倦 怠感、頭痛等の発現、病変部の増悪）が起こることがある。

及びイヌにアモキシシリン水和物（500mg/kg/ 日）、ランソプ
ラゾール（100mg/kg/ 日）、クラリスロマイシン（25mg/kg/ 日）
を 4 週間併用経口投与した試験で、アモキシシリン水和物を単独あるいは併用投与した動物に結晶尿が認められているが、結晶はアモキシシリン水和物が排尿後に析出したものであり、体内で析出したものではないことが確認されている。
16．薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 生物学的同等性試験〈アモキシシリンカプセル 125mg「TCK」〉
アモキシシリンカプセル 125mg「TCK」とパセトシンカプセ
ル 125 を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 カプセル〔アモキシシリン水和物 125mg（力価）〕健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パ
ラメータ（AUC、Cmax）について 90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.80）～ log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 2）。
判定パラメータ〈ヘリコバクター・ピロリ感染症、ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎〉
5% 以上
消化器

肝臓

1% 未満

頻度不明

アモキシシリンカプセル
125mg「TCK」

下痢（15.5%）、腹痛、腹部膨 口 渇 、悪 心 、黒毛舌軟便（13.5%）、満感、口内炎、舌 炎 、胃食 道
味覚異常
便秘、食道炎 逆流、胸やけ、十二指腸炎、
嘔吐、
痔核、
食
欲不振
―

―

過敏症

―

精神神経系 ――

パセトシンカプセル
125

―

そう痒

1614.3 ±444.2

3909.9 ±617.7

1651.7±395.8

参考パラメータ

Tmax
（hr）

T1/2
（hr）

1.4± 0.2

1.1± 0.2

1.3 ± 0.4

1.2 ± 0.3

（Mean ± S.D.，n=14）（ng / m L）

ビリ ―AST上昇、 Al-P上昇、ALT上昇、 ルビン上昇
LDH上昇、
γ-GTP上昇
好中球減少、貧 血 、白血 球 ―好酸球増多 増多発疹3774.2 ±
631.1

2000
ア モ キ シ シ リ ン カ プ セ ル 1 2 5 m g 「 TC K」
パセトシンカプセル125
Mean±S.D.,n＝14

血漿中アモキシシリン濃度

血液

その他

1 ～ 5% 未満

AUC 0 → 8hr
Cmax（ng･hr/mL） （ng/mL）

1500

―

頭 痛 、しび れ ―感、めまい、眠
気、不眠、
うつ
状態

1000

尿 蛋白陽 性 、尿糖陽性、尿 ―トリグリセリド 酸上昇、倦怠
上昇、総コレス 感 、熱 感 、動
テロールの上 悸、発熱、QT
昇・低下
延長、
カンジダ
症、浮腫、血圧
上昇、霧視

500

0

12．臨床検査結果に及ぼす影響〈ヘリコバクター・ピロリ感染症、ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎〉
ランソプラゾール等のプロトンポンプインヒビターやアモキシ
シリン水和物、クラリスロマイシン等の抗生物質及びメトロニ
ダゾールの服用中や投与終了直後では、13C- 尿素呼気試験の判定結果が偽陰性になる可能性があるため、13C- 尿素呼気試験による除菌判定を行う場合には、これらの薬剤の投与終了後 4 週以降の時点で実施することが望ましい。
14．適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
15．その他の注意
15.2 非臨床試験に基づく情報
ラットにアモキシシリン水和物（2,000mg/kg/ 日）、ランソプ
ラゾール（15mg/kg/ 日以上）を 4 週間併用経口投与した試験、

0.5 1 1.5 2

3

4

6

8
時間（hr）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.3 分布16.3.1 乳汁中移行
授乳婦 6 例にアモキシシリン水和物として 500mg（力価 ）注 1）
単回経口投与後の乳汁中移行は投与後 2 ～ 6 時間後で trace ～0.6μg/mL であった 3）,4）。［9.6 参照］
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
アモキシシリン水和物として 250mg（力価）を空腹時単回投与
したときの最高血中濃度は腎機能正常例（2 例）の 3.5μg/mLに対し、慢性腎不全例（5 例）では 7.7μg/mL となり、半減期はそれぞれ 0.97 時間、12.6 時間であった 5）。［9.2.1 参照］
注 1）「ヘリコバクター・ピロリ感染症、ヘリコバクター・ピロ
リ感染胃炎」においては、アモキシシリン水和物としての承認
用量は通常 1 回 750mg（力価）である。また、「ヘリコバクター・
ピロリ感染を除く感染症」においては、アモキシシリン水和物としての承認用量は通常 1 回 250mg（力価）である。
18．薬効薬理−3−

18.1 作用機序
細菌の細胞壁の合成を阻害する 6）。
19．有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：アモキシシリン水和物 (Amoxicillin Hydrate)
化 学 名：(2S ,5R ,6R )-6-[(2R )-2-Amino-2-(4-hydroxyphenyl)
ac e t y l ami n o ] - 3 , 3 - d i m e t h y l - 7 - o x o - 4 -t hia-1azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acidtrihydrate
分 子 式：C16H19N3O5S・3H2O
分 子 量：419.45
構 造 式：O
H２N H H
N
HO
性

O

H
N
H H

CO２H
CH 3
S

CH 3

・３H２O

状：白色〜淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水又はメタノールに溶けにくく、エタノール（95）に極めて溶けにくい。

20．取扱い上の注意〈アモキシシリンカプセル 125mg〉
アルミピロー開封後は湿気及び光を避けて保存し、なるべく速やかに使用すること。
〈アモキシシリンカプセル 250mg〉
外箱開封後は湿気及び光を避けて保存し、なるべく速やかに使用すること。
22．包装〈アモキシシリンカプセル 125mg「TCK」〉
100 カプセル（10 カプセル（PTP）× 10）〈アモキシシリンカプセル 250mg「TCK」〉
100 カプセル（10 カプセル（PTP）× 10）
23．主要文献
1） 厚生労働省健康局結核感染症課編 : 抗微生物薬適正使用の手引き
2） 社内資料：生物学的同等性試験（カプセル 125mg）
3） 古谷 博 他 : 日本化学療法学会雑誌 1973; 21（8）:1752-1758
4） 青河寛次 他 : 日本化学療法学会雑誌 1973; 21（8）:1780-1786
5） 楠 信男 他 : 日本化学療法学会雑誌 1978; 26（3）:311-3166） 作用機序（サワシリンカプセル：2000 年 9 月 22 日承認、申請資料概要ホ .1.4）
24．文献請求先及び問い合わせ先
辰巳化学株式会社 薬事・学術課〒 921-8164 金沢市久安 3 丁目 406 番地
TEL 076-247-2132
FAX 076-247-5740
26．製造販売業者等
26.1 製造販売元

金 沢 市 久 安 ３ 丁 目 ４０６ 番 地
大 2404 ②○−4−2024年 1 月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号87271

貯法：‌凍結を避けて15℃以下に保存
有効期間：‌3年

承認番号
販売開始

1.0mL
22100AMX01485000
1996年11月

1.8mL
22100AMX01486000
1990年 9 月

歯科用局所麻酔剤
劇薬、処方箋医薬品注）

リドカイン塩酸塩・アドレナリン酒石酸水素塩注射剤

注）‌注意―医師等の処方箋により使用すること

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状3.1 組成（日局）リドカイン
有効成分
アドレナリン酒石酸水
素塩
ピロ亜硫酸ナトリウム
添加剤 塩化ナトリウム
pH調節剤

1管（1.0mL）中 1管（1.8mL）中
36mg
20mg
（リドカイン塩 （リドカイン塩
酸塩として） 酸塩として）0.025mg

0.045mg

0.6mg
6.5mg
適量

1.08mg11.7mg
適量

3.2 製剤の性状
本剤は無色澄明の液である。
pH
浸透圧比（生理食塩液に対する比）

3.0～4.5
1.2～1.3

4. 効能又は効果

歯科領域における浸潤麻酔又は伝達麻酔

6. 用法及び用量

浸潤麻酔又は伝達麻酔には、通常成人0.3～1.8mLを使用する。
口腔外科領域の麻酔には3～5mLを使用する。
なお、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減するが、増量する場合には注意すること。

8. 重要な基本的注意

8.1 まれにショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、十分な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合に直ちに救急処置のとれるよう、常時準備をしておくこと。
8.2 本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はない
が、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、以下の点に留意すること。
8.2.1 患者の全身状態の観察を十分に行うこと。
8.2.2 できるだけ必要最少量にとどめること。
8.2.3 血管の多い部位（顔面等）に注射する場合には、吸収が速い
ので、できるだけ少量を投与すること。
8.2.4 注射針が、血管に入っていないことを確かめること。
8.2.5 注射の速度はできるだけ遅くすること。
8.2.6 前投薬や術中に投与した鎮静薬、鎮痛薬等による呼吸抑制が発現することがあるので、これらの薬剤を使用する際は少量より投与し、必要に応じて追加投与することが望ましい。なお、
高齢者、小児、全身状態が不良な患者、肥満者、呼吸器疾患を有する患者では特に注意し、異常が認められた際には、適切な処置を行うこと。［9.1.3、9.7、9.8 参照］
8.3 注射針が適切に位置していないなどにより、神経障害が生じることがあるので、穿刺に際し異常を認めた場合には本剤の注入を行わないこと。
8.4 本剤の投与により、誤嚥・口腔内咬傷の危険性を増加させる
おそれがあるので注意すること。
－1－

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 次の患者には治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。これらの症状が悪化するおそれがある。
（1）高血圧のある患者（2）動脈硬化のある患者（3）心不全のある患者（4）甲状腺機能亢進のある患者（5）糖尿病のある患者（6）血管攣縮の既往のある患者
9.1.2 心刺激伝導障害のある患者
症状を悪化させることがある。
9.1.3 全身状態が不良な患者
生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。［8.2.6 参照］
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重症の腎機能障害のある患者
中毒症状が発現しやすくなる。
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重症の肝機能障害のある患者
中毒症状が発現しやすくなる。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性
が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。［8.2.6 参照］
9.8 高齢者
患者の全身状態を観察しながら慎重に投与すること。生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。
また、本剤に含まれているアドレナリンの作用に対する感受性が高いことがある。［8.2.6 参照］

10. 相互作用

本剤は、主として肝代謝酵素CYP1A2及びCYP3A4で代謝される。
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
ハロゲン含有吸入麻 頻脈、不整脈、場合 これらの薬剤は、心筋によっては心停止を のアドレナリン受容体
酔薬
起こすことがある。 の 感 受 性 を 亢 進 さ せ
ハロタン等
る。
血圧上昇を起こすこ これらの薬剤は、アド三環系抗うつ薬
レナリン作動性神経終イミプラミン等 とがある。
末でのカテコールアミ
MAO阻害薬ンの再取り込みを阻害し、受容体でのカテコールアミン濃度を上昇させ、アドレナリン
作動性神経刺激作用を増強させる。

13.1.2 心血管系の症状
血圧低下、徐脈、心筋収縮力低下、心拍出量低下、刺激伝導系の抑制、心室性頻脈及び心室細動等の心室性不整脈、循環虚脱、心停止等があらわれる。
13.2 処置
振戦や痙攣が著明であれば、ジアゼパム又は超短時間作用型バ
ルビツール酸製剤（チオペンタールナトリウム等）を投与する。

薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
非選択性β遮断薬 血 管 収 縮 、 血 圧 上 これらの薬剤のβ受容プロプラノロール 昇、徐脈を起こすこ 体遮断作用により、アドレナリンのα受容体とがある。
等刺激作用が優位になり、血管抵抗性を上昇させる。
抗精神病薬（ブチロ 過度の血圧低下を起 これらの薬剤のα受容フェノン系、フェノ こすことがある。 体遮断作用により、アドレナリンのβ受容体
チアジン系等）刺激作用が優位にな
ハロペリドール
り、血圧低下があらわ
クロルプロマジンれる。
等
α遮断薬
血圧上昇を起こすこ 併用により血管収縮作
分娩促進薬
用が増強される。
オキシトシン等 とがある。
麦角アルカロイド類
エルゴメトリン等
ク ラ ス I I I 抗 不 整 脈 心機能抑制作用が増 作用が増強することが強 す る お そ れ が あ 考えられる。
薬
アミオダロン等 る。

14. 適用上の注意

14.1 使用回数
本剤は一回限り使用のディスポーザブル製剤であるので、再度の使用は避けること。
14.2 薬剤投与時の注意
14.2.1 使用前にカートリッジの頭部（アルミキャップ）をアル
コール綿等で消毒すること。
14.2.2 本剤は金属を侵す性質があるので、長時間注射針に接触させないことが望ましい。
14.2.3 強圧がかかると組織の損傷又はカートリッジの破損ある
いは液漏れを生じることがあるのでゆっくり注射すること。
14.2.4 注射器は専用の注射器を使用すること。
14.2.5 カートリッジのラベルに約0.2mLを示す目盛があるので、使用量の目安となる。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック（頻度不明）
徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告がある。
11.1.2 意識障害、振戦、痙攣（いずれも頻度不明）
意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。［13. 参照］
11.1.3 異常感覚、知覚・運動障害（いずれも頻度不明）
注射針の留置時に神経に触れることにより一過性の異常感覚が発現することがある。また、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的な異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害等の神経学的疾患があらわれることがある。
11.1.4 悪性高熱（頻度不明）
まれに原因不明の頻脈・不整脈・血圧変動、急激な体温上昇、筋強直、血液の暗赤色化（チアノーゼ）、過呼吸、発汗、アシドーシス、高カリウム血症、ミオグロビン尿（ポートワイン色尿）等を伴う重篤な悪性高熱があらわれることがある。本剤を投与中、悪性高熱に伴うこれらの症状を認めた場合は、直ちに投与を中止し、ダントロレンナトリウムの静注、全身冷却、純酸素による過換気、酸塩基平衡の是正等、適切な処置を行うこと。また、本症は腎不全を続発することがあるので、尿量の維持を図ること。
11.2 その他の副作用
頻度不明
中枢神経注） 眠気、不安、興奮、霧視、眩暈、頭痛等
循環器
動悸、頻脈、血圧上昇等
消化器注） 悪心・嘔吐等
過敏症
蕁麻疹等の皮膚症状、浮腫等
投与部位
潰瘍、壊死等

18. 薬効薬理18.1 作用機序
リドカイン塩酸塩は、知覚受容器及び第一次ニューロンでの神経インパルスの伝達を遮断することにより局所麻酔作用を現す1）。主な作用点は細胞膜である2）。浸潤、伝達麻酔の強さはプ
ロカインの2～4倍である3）。
アドレナリンは、血管を収縮させることによりリドカイン塩酸
塩の局所からの吸収を抑制し、局所麻酔の作用時間を延長させる4）5）。
18.2 局所麻酔効果
健康成人10名にオーラ注歯科用カートリッジ1.0mLと歯科用キシロカインカートリッジを上顎中切歯の根尖相当部の可動粘膜に傍骨膜注射を行い、電気歯髄診断器を用いて刺激度数を測定し比較した。その結果、両製剤とも同様の局所麻酔効果を示し、両製剤の間に有意な差は認められなかった6）。

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1 リドカイン
本剤は（日局）リドカインに対応量の塩酸を加えて製したものであるので、リドカインの理化学的知見を記載する。
一般的名称
リドカイン（Lidocaine）
化学名
2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
分子式C14H22N2O
分子量234.34
化学構造式

性状
白色～微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール（95）に極めて溶けやすく、酢酸（100）又はジエチル
エーテルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。
融点66～69℃
19.2 アドレナリン酒石酸水素塩
一般的名称
アドレナリン酒石酸水素塩（Adrenaline bitartrate）
化学名(R)-1-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-(methylamino)ethanolhydrogentartrate
分子式
C9H13NO3・C4H6O6
分子量333.29

注）‌このような症状があらわれた場合は、ショックあるいは中毒へ移行することがあるので、患者の全身状態の観察を十分に行い、必要に応じて適切な処置を行うこと。

13. 過量投与

局所麻酔薬の血中濃度の上昇に伴い、中毒が発現する。特に誤って血管内に投与した場合には、数分以内に発現することがある。その症状は、主に中枢神経系及び心血管系の症状としてあらわれる。［11.1.2 参照］
13.1 症状13.1.1 中枢神経系の症状
初期症状として不安、興奮、多弁、口周囲の知覚麻痺、舌のしびれ、ふらつき、聴覚過敏、耳鳴、視覚障害、振戦等があらわれる。症状が進行すると意識消失、全身痙攣があらわれ、これらの症状に伴い低酸素血症、高炭酸ガス血症が生じるおそれがある。より重篤な場合には呼吸停止を来すこともある。
－2－

化学構造式性状
白色～灰白色の結晶性の粉末で、においはない。水に溶けやす
く、エタノールに溶けにくく、ジエチルエーテル又はクロロホ
ルムにほとんど溶けない。空気又は光によって徐々に褐色となる。
融点147～152℃（分解）20. 取扱い上の注意

20.1 凍結するとゴム栓の飛び出し、又はカートリッジが破損することがあるので注意すること。
20.2 アルミピロー包装開封後は遮光して保存すること。
20.3 廃棄の際は感染防止に十分配慮すること。

22. 包装1.0mL×50管（カートリッジ）
1.8mL×50管（カートリッジ）

23. 主要文献

1）小沢 光ほか：常用新薬の薬理.1975：63-64
2）小椋秀亮ほか：現代歯科薬理学.1999：413-419
3）小沢 光ほか：常用新薬の薬理.1975：400
4）石田 甫ほか：歯科薬理学.1999：305-311
5）真泉平治：臨床歯科薬理学.1971：256
6）野口いづみほか：the Quintessence.1999：18（5）：200-202

24. 文献請求先及び問い合わせ先

株式会社ジーシー昭和薬品〒113-0033 東京都文京区本郷一丁目28番34号
TEL：0120-648-914〈受付時間〉9：00～17：30（土・日・祝日・弊社休日を除く）

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元－3－

2024年 1 月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号87276

貯法：‌室温保存
有効期間：‌2年

承認番号21900AMX01467000

販売開始
1970年 8 月

歯科用抗生物質製剤
劇薬、処方箋医薬品注）

オキシテトラサイクリン塩酸塩挿入剤

注）‌注意―医師等の処方箋により使用すること

11.2 その他の副作用

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

頻度不明
中枢神経
眠気、不安、興奮、霧視、眩暈、悪心・嘔吐等
過敏症
発疹等
菌交代現象 オキシテトラサイクリン非感性菌による感染症

テトラサイクリン系抗生物質、又はテトラカインに対し過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状3.1 組成有効成分
添加剤

16. 薬物動態

1個中 日局 オキシテトラサイクリン塩酸塩5mg（力価）
テトラカイン塩酸塩、D-マンニトール、ポビドン、
ジメチルポリシロキサン

16.3 分布
本剤をイヌの抜歯窩に挿入し、血餅、抜歯窩周囲骨及び歯肉内の濃度を測定したところ、血餅内濃度は挿入後2時間まで高濃度（32～37mg/g）を示し、48時間後最高濃度の約1/8となった。
また、抜歯窩周囲骨内濃度は2時間でピーク（0.72mg/g）に達し、48時間後には0.102mg/gとなった1）。

3.2 製剤の性状
性状・剤形

本剤は淡黄色～黄色でにおいはほとんどなく、小円
すい型の挿入剤である。

17. 臨床成績

4. 効能又は効果

17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 二重盲検試験
抜歯適応患者58例に対し、抜歯後の肉芽形成、周囲歯肉の発赤、最終全般的評価を指標とし、術後感染防止の有用性について二重盲検試験を行った結果、おおむね良好以上（きわめて良好・
おおむね良好）は本剤投与群26例（92.8%）、プラセボ投与群21例（60.0%）であり有意差（P＜0.05）が認められた。また、全例において副作用は認められなかった2）。

〈適応菌種〉
オキシテトラサイクリン感性菌〈適応症〉
抜歯創・口腔手術創の二次感染

6. 用法及び用量

抜歯窩に1～数個を挿入する。

8. 重要な基本的注意

18. 薬効薬理8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
8.2 感作されるおそれがあるので、観察を十分に行い、感作されたことを示す徴候（そう痒、発赤等）があらわれた場合には使用を中止すること。［11.1.1 参照］

18.1 作用機序
菌体内リボソームでのタンパク合成阻害であり、静菌的である3）。

19. 有効成分に関する理化学的知見

一般的名称
オキシテトラサイクリン塩酸塩（Oxytetracycline Hydrochloride）
化学名(4S,4aR,5S,5aR,6S,12aS)-4-Dimethylamino3,5,6,10,12,12a-hexahydroxy-6-methyl-1,11dioxo1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene-2carboxamide monohydrochloride
化学構造式

10. 相互作用

10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子ハロゲン剤（ヨウ素、本剤の作用が減弱す 機序は不明である。
次亜塩素酸）
ることがある。
本剤が金属イオンと金属（鉄、アルミニウ
キレートを形成する。
ム、マグネシウム等）の塩類

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック（頻度不明）
血圧降下、顔面蒼白、脈拍の異常、呼吸抑制等の症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
［8.2 参照］
11.1.2 中枢神経（頻度不明）
振戦、痙れん等の中毒症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、ジア
ゼパム又は長短時間作用型バルビツール酸製剤（チオペンター
ルナトリウム等）の投与等の適切な処置を行うこと。

分子式
C22H24N2O9・HCl
分子量496.89性状
黄色の結晶又は結晶性の粉末である。水に溶けやすく、エタ
ノール（99.5）に溶けにくい。

20. 取扱い上の注意

本剤は吸湿しやすいので絶えず湿気に注意し、使用後は必ず密栓して保存すること。

22. 包装100個［瓶］－1－

23. 主要文献

1）山田祐敬：日本口腔外科学会雑誌. 1974；20（3）：222-247
2）山田祐敬ほか：日本口腔外科学会雑誌. 1988；34（6）：11831199
3）第十七改正日本薬局方解説書 2016：C-1127-1132

24. 文献請求先及び問い合わせ先

株式会社ジーシー昭和薬品〒113-0033 東京都文京区本郷一丁目28番34号
TEL：0120-648-914〈受付時間〉9：00～17：30（土・日・祝日・弊社休日を除く）

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元－2－

2024年 2 月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号87279

貯法：‌室温保存
有効期間：‌3年

承認番号30300AMX00265000

販売開始
2021年 7 月

う蝕予防フッ化物洗口剤
フッ化ナトリウム洗口剤‌

3. 組成・性状13. 過量投与

3.1 組成有効成分13.1 急性中毒
誤って飲用し、嘔吐、腹痛、下痢などの急性中毒症状を起こした場合には、牛乳、グルコン酸カルシウムなどのカルシウム剤を応急的に服用させ、医師の診療を受けさせること。
13.2 慢性中毒
歯の形成期～萌出期にあたる6歳未満の小児が繰返し誤飲した
場合、フッ化物の過量摂取による斑状歯が発現する可能性がある。

1mL中 フッ化ナトリウム 2mg
キシリトール、セチルピリジニウム塩化物水和物、クエン酸ナトリウム水和物、クエン酸水和物

添加剤

3.2 製剤の性状
性状

本剤は、無色澄明な液体である。

4. 効能又は効果

14. 適用上の注意

齲蝕の予防14.1 薬剤調製時の注意
14.1.1 本剤の調製にはプラスチック製容器を使用すること。ガラス容器はフッ化物によって腐食する。
14.2 薬剤交付時の注意
14.2.1 使用に際しては間違いなく洗口ができることを確認してから使用させること。洗口ができない場合には、水で洗口を練習させること。飲み込むおそれのある幼・小児には使用しないこと。
14.2.2 飲み込まないようよく指導すること。
14.2.3 指定した使用量を守るよう指導すること。
14.2.4 使用方法（洗口液の調製法、洗口方法）については十分に保護者に対して説明し、家庭での幼・小児の洗口は保護者の監督下で行わせること。
14.2.5 洗口の方法（1）1回量5～10mLを口に含み、約30秒間洗口液が十分に歯面にゆきわたるように、口を閉じ頬を動かす「ブクブクうがい」を行う。（洗口図参照）（2）洗口は、嚥下を避ける目的で、下を向いて行う。
（洗口図参照）

6. 用法及び用量〈毎日法〉
通常フッ化ナトリウムとして0.05～0.1%溶液5～10mLを用い、1日1回食後又は就寝前に洗口する。
〈週1回法〉
通常フッ化ナトリウムとして0.2%溶液5～10mLを用い、週1回
食後又は就寝前に洗口する。
〈洗口方法〉
薬液を口に含み、約30秒間薬液が十分に歯面にゆきわたるように含み洗いさせる。次に薬液を十分に吐き出させる。
1回に口に含む液量は、年齢等による口腔の大きさを考慮して定めるが、通常未就学児で5mL、学童以上で7～10mLが適当である。

7. 用法及び用量に関連する注意

7.1 洗口液の調製法
本剤は水溶液であり、水を加えて軽くかき混ぜることにより濃度の調整ができる。
7.1.1 洗口液の調製
オラブリス
洗口液0.2%
の量

10mL

用法

水の量

調製の‌
必要なし
毎日法 10mL
毎日法 30mL

週1回法

洗口液
1mL中の‌
フッ化‌
フッ化物‌
フッ化‌
ナトリウム‌
イオン濃度
ナトリウム量濃度0.2%900ppm

2mg

0.1%
0.05%

450ppm225ppm1mg
0.5mg

8. 重要な基本的注意

9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性
が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

14.2.6 洗口時の注意（1）洗口の前には、歯をみがくか、水で口をすすぐこと。
（2）洗口液1回の量は一度で口に含むこととし、口に含めなかった洗口液は捨てること。
（3）洗口後の洗口液は十分に吐き出すこと。
（4）洗口後30分間はうがいや飲食物をとらないようにすること。
14.2.7 ボトルは使用後すぐにキャップを閉めること。
14.2.8 本剤及び濃度を調整した洗口液は子供の手の届かないところに保管すること。

11. 副作用18. 薬効薬理

歯科医師の指導により使用すること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

18.1 作用機序
フッ化物洗口法の効果として（1）再石灰化の促進（2）エナメル質の結晶性の向上及びフルオロアパタイトの形成による歯質向上（3）歯垢中微生物の酸産生の抑制があげられている 1）2）。口腔内のフッ化物イオンの存在は、再石灰化反応の促進源となり、その結果生成される結晶は元のハイドロキシアパタイトに比較して脱灰しにくくなる。またフッ化物イオンは、歯垢中の細菌の活性を阻害することにより有機酸産生を抑制し1）、さらに水素

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用
過敏症

頻度不明
蕁麻疹、発疹、湿疹、腫脹、発赤、ピリピリ感－1－イオンの歯質表面や結晶内部への侵襲を防護する作用があることから、う蝕予防の効果を示すとされている2）。
18.2 生物学的同等性試験
18.2.1 エナメル質へのフッ化物イオンの取り込み量抜去歯を用い、オラブリス洗口液0.2%及びミラノール顆粒11%（同一のフッ化物イオン濃度に調整した洗口液）のエナメル質へのフッ化物イオンの取り込み量を測定し、90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.70）～log（1.43）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された3）。
オラブリス洗口液0.2%
ミラノール顆粒11%（顆粒剤、11%）

フッ化物イオン濃度
900ppm

取り込み量4,242±385ppm

900ppm4,862±820ppm（Mean±S.D.、n=10）

19. 有効成分に関する理化学的知見

一般的名称
フッ化ナトリウム（Sodium Fluoride）
分子式
NaF
分子量
41.99
性状
白色の結晶性の粉末で、においはない。水にやや溶けやすく、
エタノールにほとんど溶けない。

22. 包装ポーション 10mL×50個
ボトル 500mL×1本

23. 主要文献

1）日本口腔衛生学会フッ化物応用研究委員会編：フッ化物応用と健康（口腔保健協会）.1998：34-36
2）日本口腔衛生学会フッ化物応用委員会編：フッ化物応用の科
学第2版（口腔保健協会）.2018：31-39
3）社内資料：オラブリス洗口液0.2%の生物学的同等性試験

24. 文献請求先及び問い合わせ先

株式会社ジーシー昭和薬品〒113-0033 東京都文京区本郷一丁目28番34号
TEL：0120-648-914〈受付時間〉9：00～17：30（土・日・祝日・弊社休日を除く）

25. 保険給付上の注意

本剤は保険給付の対象とならない（薬価基準未収載）。

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元－2－6307D‑24

2024年 2 月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号87279

貯法：‌室温保存
有効期間：‌3年

承認番号22100AMX01591000

販売開始
1998年 7 月

う蝕予防フッ化物洗口剤
劇薬

フッ化ナトリウム洗口剤‌

3. 組成・性状11.2 その他の副作用

3.1 組成有効成分

過敏症

1g中 フッ化ナトリウム 110mg
D-マンニトール、マクロゴール6000、ポビドン、
クエン酸水和物、ラウリル硫酸ナトリウム、パラオ
キシ安息香酸プロピル、赤色3号

添加剤

13. 過量投与13.1 急性中毒
誤って飲用し、嘔吐、腹痛、下痢などの急性中毒症状を起こした場合には、牛乳、グルコン酸カルシウムなどのカルシウム剤を応急的に服用させ、医師の診療を受けさせること。
13.2 慢性中毒
歯の形成期～萌出期にあたる6歳未満の小児が繰返し誤飲した
場合、フッ化物の過量摂取による斑状歯が発現する可能性がある。

3.2 製剤の性状
本剤は、淡赤色の易溶性顆粒でわずかに特異なにおいがある。また、本剤1gに水10mLを加え振とうす
るとき1分以内に溶解する。

性状

4. 効能又は効果
齲蝕の予防14. 適用上の注意

14.1 薬剤調製時の注意
14.1.1 オラブリス洗口用顆粒11%の溶解・洗口液の保存にはプラスチック製容器を使用すること。ガラス製品はフッ化物によって腐食する。
14.2 薬剤交付時の注意
14.2.1 使用に際しては間違いなく洗口ができることを確認してから使用させること。洗口ができない場合には、水で洗口を練習させること。飲み込むおそれのある幼・小児には使用しないこと。
14.2.2 飲み込まないようよく指導すること。
14.2.3 顆粒のままでは劇薬であるので、必ず洗口液をつくり使用するよう指導すること。また、指定した使用量を守るよう指導すること。
14.2.4 使用方法（洗口液の作り方、洗口方法）については十分に保護者に対して説明し、家庭での幼・小児の洗口は保護者の監督下で行わせること。
14.2.5 洗口の方法（1）調製した洗口液から1回量を量り取る。
（2）口に含み、約30秒間洗口液が十分に歯面にゆきわたるように、口を閉じ頬を動かす「ブクブクうがい」を行う。（洗口図参照）（3）洗口は、嚥下を避ける目的で、下を向いて行う。
（洗口図参照）

6. 用法及び用量〈毎日法〉
通常フッ化ナトリウムとして0.05～0.1%溶液5～10mLを用い、1日1回食後又は就寝前に洗口する。
〈週1回法〉
通常フッ化ナトリウムとして0.2%溶液5～10mLを用い、週1回
食後又は就寝前に洗口する。
〈洗口方法〉
薬液を口に含み、約30秒間薬液が十分に歯面にゆきわたるように含み洗いさせる。次に薬液を十分に吐き出させる。
1回に口に含む液量は、年齢等による口腔の大きさを考慮して定めるが、通常未就学児で5mL、学童以上で7～10mLが適当である。

7. 用法及び用量に関連する注意

7.1 洗口液の調製法
オラブリス洗口用顆粒11%は易溶性顆粒であり、水を加えて軽くふりまぜることにより容易に溶解して微かにピンク色の洗口液となる。
7.1.1 洗口液の調製
オラブリス
洗口用顆粒
11%の量
1包1.5g
1包6g

頻度不明
蕁麻疹、発疹、湿疹、腫脹、発赤、ピリピリ感

用法

水の量

毎日法 300mL
毎日法 167mL
週1回法 83mL
週1回法 332mL

フッ化‌
ナトリウム
濃度
0.055%
0.099%
0.199%
0.199%

洗口液
フッ化物‌
イオン濃度
約250ppm
約450ppm
約900ppm
約900ppm

1mL中の‌
フッ化‌ナトリウム量0.55mg0.99mg
1.99mg
1.99mg8. 重要な基本的注意

歯科医師の指導により使用すること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

14.2.6 洗口時の注意（1）洗口の前には、歯をみがくか、水で口をすすぐこと。
（2）洗口液1回の量は一度で口に含むこととし、口に含めなかった洗口液は捨てること。
（3）洗口後の洗口液は十分に吐き出すこと。
（4）洗口後30分間はうがいや飲食物をとらないようにすること。
14.2.7 洗口液は使用後すぐにフタを閉めること。
14.2.8 洗口液は出来るだけ清潔ですずしい所に保管する。
14.2.9 本剤及びその洗口液は子供の手の届かない所に保管すること。

9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性
が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行
うこと。
－1－

14.2.10 洗口液の外観に変化が見られた場合には、その洗口液は捨て、よく洗った容器に新しい洗口液を作ること。

18. 薬効薬理18.1 作用機序
フッ化物洗口法の効果として（1）再石灰化の促進（2）エナメル質の結晶性の向上及びフルオロアパタイトの形成による歯質向上（3）歯垢中微生物の酸産生の抑制があげられている 1）2）。口腔内のフッ化物イオンの存在は、再石灰化反応の促進源となり、その結果生成される結晶は元のハイドロキシアパタイトに比較して脱灰しにくくなる。またフッ化物イオンは、歯垢中の細菌の活性を阻害することにより有機酸産生を抑制し1）、さらに水素イオンの歯質表面や結晶内部への侵襲を防護する作用があることから、う蝕予防の効果を示すとされている2）。
18.2 エナメル質へのフッ化物イオンの取り込み量
ヒト矯正抜去小臼歯を用い、オラブリス洗口用顆粒11%にて
フッ化物イオン濃度を250ppm、又は450ppmとした洗口液のエ
ナメル質へのフッ化物イオンの取り込み量を測定した3）。
フッ化物イオン濃度
250ppm450ppm

第一層
2,006ppm
5,707ppm

第二層2,474ppm
3,325ppm

第三層
1,999ppm
2,409ppm

19. 有効成分に関する理化学的知見

一般名
フッ化ナトリウム（Sodium Fluoride）
分子式
NaF
分子量
41.99
性状
白色の結晶性の粉末で、においはない。水にやや溶けやすく、
エタノールにほとんど溶けない。

22. 包装1.5g×60包、120包
6g×60包23. 主要文献

1）日本口腔衛生学会フッ化物応用研究委員会編：フッ化物応用と健康（口腔保健協会）.1998：34-36
2）日本口腔衛生学会フッ化物応用委員会編：フッ化物応用の科
学（口腔保健協会）.2010：22-30
3）社内資料：オラブリス洗口用顆粒11%の生物学的同等性試験

24. 文献請求先及び問い合わせ先

株式会社ジーシー昭和薬品〒113-0033 東京都文京区本郷一丁目28番34号
TEL：0120-648-914〈受付時間〉9：00～17：30（土・日・祝日・弊社休日を除く）

25. 保険給付上の注意

本剤は保険給付の対象とならない（薬価基準未収載）。

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元－2－6305K‑24

1.5 g包専用
オラブリス洗口用顆粒 11％をお使いになる前に必ずお読みください。

本剤はう蝕予防のために開発されたフッ化物洗口剤です。
歯科医師の指導を守り、正しくご使用ください。

本剤は飲み薬ではありません。
洗口液の作り方
本剤は顆粒剤であり、水を加えて軽く振り混ぜることにより溶解してわずかにピンク色の洗口液になります。
歯科医師に指示された濃度の洗口液を作りご使用ください。

容器は容器
は プラ スチ ッ ク 製をご使用ください（フッ化物はガラスを腐食させる性質があります）。

毎日法（週５回法）

250ppm （フッ化ナトリウム濃度 0.055％）
0.055％）
1 包（1.5g）を
水 300mL に溶解する。

1 日 1 回、継続して洗口する。

集団洗口の人数目安
人数の目安
1.5g分包 水の量
5mL
10mL
1 包（1.5g）300mL 60 人
30 人
5mL×5回 10mL×5回
1 包（1.5g）300mL 12 人
6人

450ppm （フッ化ナトリウム濃度 0.099％）
0.099％）
1 包（1.5g）を
水 167mL に溶解する。

1 日 1 回、継続して洗口する。

集団洗口の人数目安
水の量
人数の目安
5mL
10mL
1 包（1.5g）167mL 33 人
16 人
5mL×5回 10mL×5回
1 包（1.5g）167mL
6人
3人
1.5g分包250ppm ・ 450ppm専用溶解瓶 （白） を使用した場合①1包（1.5g）
を溶解瓶へ②300mL、または167mLの水で溶解③軽く振って溶かす④中央のへこんだ部分を押すと簡単に計量できます。

それを計量カップに移します。

週 1 回法900ppm （フッ化ナトリウム濃度 0.199％）
0.199％）
1 包（1.5g）を
水 83mL に溶解する。

1 週 1 回、継続して洗口する。

集団洗口の人数目安
人数の目安
1.5g分包 水の量
5mL 10mL
1 包（1.5g） 83mL 16 人
8人
4 包（6g） 332mL 66 人 33 人

900ppm専用溶解瓶 （緑） を使用した場合（1.5g×4包の場合）
①4包
（6g）
を溶解瓶へ

②332mLの水で溶解③軽く振って溶かす④中央のへこんだ部分を押すと簡単に計量できます。

それを計量カップに移します。

専用溶解瓶では、計量部キャップをゆるめ、中央部のへこんだ部分を押すことにより計量部に液が流れ込みます。
計量部には5mLと10mLのところに目盛りがついていますので、液量を容易に取ることができます。
計量カップに洗口液をとり、ブクブクうがい用のコップとしてご使用ください。

1.5 g包専用
洗口の方法
洗口は 1 日 1 回（毎日法）又は 1 週 1 回（週 1 回法）下記に従い行ってください。
①洗口の前には、歯をみがくか、水で口をゆすいでください。

②歯科医師に指示された液量（5〜10mL）を取り出してください。
③取り出した洗口液を口に含み、約 30 秒間洗口液が歯面にゆきわたるように口を閉じ、頬を動かす「ブクブクうがい」をさせてください。
（洗口液は 1 回で口に含んでください。口に含めなかった洗口液は捨ててください。
）
なお、洗口は、飲み込むのを避ける目的で、下を向いて行わせてください。

④洗口後は液を十分に吐き出させてください。

⑤洗口後 30 分間はうがいや食事をとらないようにしてください。
本剤を使用した洗口方法には 1 日 1 回行う方法（毎日法）と 1 週 1 回行う方法（週 1 回法）があります。
家庭での洗口は、毎日法が推奨されます。
学校・幼稚園（保育園）など集団での洗口は、未就学児では毎日法が、学齢期以上では週 1 回法及び毎日法が推奨されます。

使用前の注意①使用方法（洗口液の作り方、洗口の方法）について、歯科医師に指導を受けてください。
②使用に際しては間違いなく洗口ができることを、水で練習させて確認してください。また、幼・小児の洗口は保護者の監督下で行ってください。
③本剤は顆粒のままでは劇薬ですので、必ず溶解して洗口液を作りご使用ください。
④溶解には清潔な水道水をご使用ください。浄水器を通した水道水、ミネラルウォーター、井戸水等は使用しな
いでください。

使用中の注意①洗口液は 1 回量を取り出し、口に含んだ後の残った液は捨ててください。
（残液で再度洗口したり、もとの容器に戻したりしないでください）②誤って洗口液を多量に飲み込んだり、袋に入った顆粒をそのまま飲み込んだりして、嘔吐、腹痛、下痢などの症状を起こした場合は、牛乳、グルコン酸カルシウムなどのカルシウム剤を飲ませて、医師の診断を受けてください。
③誤って週 1 回法の洗口液（900ppm 溶液）で毎日洗口した場合は、すみやかに歯科医師に相談してください。

使用後の注意①洗口液は使用後すぐにフタを閉めて保管してください。
②容器が汚れていると溶液が変質しやすいので、良く洗浄してご使用ください。
③容器の洗浄には哺乳びん洗浄・消毒剤などを使用し、洗浄後は良く乾かしてからご使用ください。

保管上の注意①本剤及びその洗口液は子供が誤って飲まないように保管してください。
②洗口液は冷蔵庫で保管してください。
③洗口液の外観に変化が見られた場合にはその洗口液は捨て、良く洗った容器に新しい洗口液を作ってください。

I-22TA

6g包専用オラブリス洗口用顆粒 11％をお使いになる前に必ずお読みください。

本剤はう蝕予防のために開発されたフッ化物洗口剤です。
歯科医師の指導を守り、正しくご使用ください。

本剤は飲み薬ではありません。
洗口液の作り方
本剤は顆粒剤であり、水を加えて軽く振り混ぜることにより溶解してわずかにピンク色の洗口液になります。
歯科医師に指示された濃度の洗口液を作りご使用ください。

容器は容器
は プラ スチ ッ ク 製を使用してください（フッ化物はガラスを腐食させる性質があります）。

週 1 回法900ppm （フッ化ナトリウム濃度 0.199％）
0.199％）

集団洗口の人数目安

1 包（ 6 g）を
水 332mL に溶解する。

6g分包
1 包（6g）

水の量
332mL

人数の目安
5mL

10mL

66 人

33 人

1 週 1 回、継続して洗口する。

900ppm専用溶解瓶 （緑） を使用した場合①1包（6g）を溶解瓶へ②332mLの水で溶解③軽く振って溶かす④中央のへこんだ部分を押すと簡単に計量できます。

それを計量カップに移します。

専用溶解瓶では、計量部キャップをゆるめ、中央部のへこんだ部分を押すことにより計量部に液が流れ込みます。
計量部には5mLと10mLのところに目盛りがついていますので、液量を容易に取ることができます。
計量カップに洗口液をとり、ブクブクうがい用のコップとしてご使用ください。

6g包専用
洗口の方法
洗口は 1 週 1 回（週 1 回法）下記に従い行ってください。
①洗口の前には、歯をみがくか、水で口をゆすいでください。

②歯科医師に指示された液量（5〜10mL）を取り出してください。
③取り出した洗口液を口に含み、約 30 秒間洗口液が歯面にゆきわたるように口を閉じ、頬を動かす「ブクブクうがい」をさせてください。
（洗口液は 1 回で口に含んでください。口に含めなかった洗口液は捨ててください。
）
なお、洗口は、飲み込むのを避ける目的で、下を向いて行わせてください。

④洗口後は液を十分に吐き出させてください。

⑤洗口後 30 分間はうがいや食事をとらないようにしてください。
本剤を使用した洗口方法には 1 日 1 回行う方法（毎日法）と 1 週 1 回行う方法（週 1 回法）があります。
家庭での洗口は、毎日法が推奨されます。
学校・幼稚園（保育園）など集団での洗口は、未就学児では毎日法が、学齢期以上では週 1 回法及び毎日法が推奨されます。

使用前の注意①使用方法（洗口液の作り方、洗口の方法）について、歯科医師に指導を受けてください。
②使用に際しては間違いなく洗口ができることを、水で練習させて確認してください。また、幼・小児の洗口は保護者の監督下で行ってください。
③本剤は顆粒のままでは劇薬ですので、必ず溶解して洗口液を作りご使用ください。
④溶解には清潔な水道水をご使用ください。浄水器を通した水道水、ミネラルウォーター、井戸水等は使用しな
いでください。

使用中の注意①洗口液は 1 回量を取り出し、口に含んだ後の残った液は捨ててください。
（残液で再度洗口したり、もとの容器に戻したりしないでください）②誤って洗口液を多量に飲み込んだり、袋に入った顆粒をそのまま飲み込んだりして、嘔吐、腹痛、下痢などの症状を起こした場合は、牛乳、グルコン酸カルシウムなどのカルシウム剤を飲ませて、医師の診断を受けてください。
③誤って週 1 回法の洗口液（900ppm 溶液）で毎日洗口した場合は、すみやかに歯科医師に相談してください。

使用後の注意①洗口液は使用後すぐにフタを閉めて保管してください。
②容器が汚れていると溶液が変質しやすいので、良く洗浄してご使用ください。
③容器の洗浄には哺乳びん洗浄・消毒剤などを使用し、洗浄後は良く乾かしてからご使用ください。

保管上の注意①本剤及びその洗口液は子供が誤って飲まないように保管してください。
②洗口液は冷蔵庫で保管してください。
③洗口液の外観に変化が見られた場合にはその洗口液は捨て、良く洗った容器に新しい洗口液を作ってください。

D-22TA

＊＊2023年10月改訂（第 2 版）
＊2023年 2 月改訂（第 1 版、効能変更）

日本標準商品分類番号
871141

貯法：‌室温保存
有効期間：‌3年
承認番号
販売開始

解熱鎮痛剤

細粒20%
21500AMZ00454000
1984年 7 月

細粒50%
21500AMZ00271000
2003年 7 月

アセトアミノフェン細粒

規制区分：‌細粒20%
細粒50%

CALONALⓇ Fine Gran. 20%・50%

劇薬（分包品を除く）
劇薬（0.6g分包品を除く）〈小児科領域における解熱・鎮痛〉
通常、乳児、幼児及び小児にはアセトアミノフェンとして、体重1kgあたり1回10～15mgを経口投与し、投与間隔は4～6時間以上とする。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日総量として60mg/kgを限度とする。ただし、成人の用量を超えない。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。

1. 警告

1.1 本剤により重篤な肝障害が発現するおそれがあることに注意し、1日総量1500mgを超す高用量で長期投与する場合には、定期的に肝機能等を確認するなど慎重に投与すること。［8.2、11.1.4 参照］
1.2 本剤とアセトアミノフェンを含む他の薬剤（一般用医薬品を含む）との併用により、アセトアミノフェンの過量投与による重篤な肝障害が発現するおそれがあることから、これらの薬剤との併用を避けること。［7.4、8.6、13.2 参照］＊＊

7. 用法及び用量に関連する注意

7.1 乳 児 、 幼 児 及 び 小 児 の 1 回 投 与 量 の 目 安 は 下 記 の と お り 。
［9.7.1 参照］
体重

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

5kg
10kg
20kg
30kg

2.1 重篤な肝障害のある患者［9.3.1、11.1.4 参照］
2.2 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者［11.1.1 参
照］

3.1 組成

添加剤

1回用量
細粒20%
0.25-0.375g
0.5-0.75g
1.0-1.5g
1.5-2.25g

細粒50%
0.1-0.15g
0.2-0.3g
0.4-0.6g
0.6-0.9g

7.2「小児科領域における解熱・鎮痛」の効能又は効果に対する1回あたりの最大用量はアセトアミノフェンとして500mg、1日あたりの最大用量はアセトアミノフェンとして1500mgである。
7.3 他の消炎鎮痛剤との併用は避けることが望ましい。
7.4 本剤とアセトアミノフェンを含む他の薬剤（一般用医薬品を含む）との併用により、アセトアミノフェンの過量投与による重篤な肝障害が発現するおそれがあることから、特に総合感冒剤や解熱鎮痛剤等の配合剤を併用する場合は、アセトアミノフェンが含まれていないか確認し、含まれている場合は併用を避けること。
［1.2、8.6 参照］＊＊7.5 アスピリン喘息又はその既往歴のある患者に対する1回あたりの最大用量はアセトアミノフェンとして300mg以下とすること。
［9.1.8 参照］

3. 組成・性状
販売名
有効成分
1g中

アセトアミノフェン
50-75mg100-150mg
200-300mg
300-450mg

カロナール細粒20%
カロナール細粒50%（日局）アセトアミノフェン
200mg
500mg
ヒドロキシプロピルセルロース、乳糖水和物、サッ
カリンナトリウム水和物、黄色5号、香料

3.2 製剤の性状
販売名

カロナール細粒20%
カロナール細粒50%
本剤は淡橙色の細粒で、わずかにオレンジようのに性状おいがあり、味は甘く、のち苦い。
0.5g SD116
0.6g SD121
識別コード
（分包）
1.0g SD117
1.0g SD122

8. 重要な基本的注意＊4. 効能又は効果○‌各種疾患及び症状における鎮痛○‌下記疾患の解熱・鎮痛
急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）○‌小児科領域における解熱・鎮痛＊6. 用法及び用量〈各種疾患及び症状における鎮痛〉
通常、成人にはアセトアミノフェンとして、1回300～1000mgを経口投与し、投与間隔は4～6時間以上とする。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日総量として4000mgを限度とする。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。
〈急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）〉
通常、成人にはアセトアミノフェンとして、1回300～500mgを頓用する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、原則として1日2回までとし、1日最大1500mgを限度とする。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。

－1－＊8.1 解熱鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることから原因療法があればこれを行うこと。
8.2 重篤な肝障害が発現するおそれがあるので、1日総量1500mgを超す高用量で長期投与する場合には定期的に肝機能検査を行い、患者の状態を十分に観察すること。高用量でなくとも長期投与する場合にあっては定期的に肝機能検査を行うことが望ましい。また、高用量で投与する場合などは特に患者の状態を十分に観察すること。［1.1、11.1.4 参照］＊8.3 急性疾患に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
・‌発熱、疼痛の程度を考慮し投与すること。
・‌原則として同一の薬剤の長期投与を避けること。
＊8.4 慢性疾患に対し本剤を用いる場合には、薬物療法以外の療法も考慮すること。
8.5 過度の体温下降、虚脱、四肢冷却等があらわれることがあるので、特に高熱を伴う高齢者及び小児等又は消耗性疾患の患者においては、投与後の患者の状態に十分注意すること。
8.6 アセトアミノフェンを含む他の薬剤と併用しないよう患者に指導すること。［1.2、7.4 参照］
8.7 アセトアミノフェンの高用量投与により副作用として腹痛・下痢がみられることがある。本剤においても同様の副作用があらわれるおそれがあり、上気道炎等に伴う消化器症状と区別できない
おそれがあるので、観察を十分行い慎重に投与すること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 アルコール多量常飲者
肝障害があらわれやすくなる。［10.2、11.1.4 参照］
9.1.2 絶食・低栄養状態・摂食障害等によるグルタチオン欠乏、脱水症状のある患者
肝障害があらわれやすくなる。［11.1.4 参照］＊＊9.1.3 消化性潰瘍又はその既往歴のある患者
症状が悪化又は再発を促すおそれがある。
＊＊9.1.4 血液の異常又はその既往歴のある患者
症状が悪化又は再発を促すおそれがある。［11.1.5 参照］
9.1.5 出血傾向のある患者
血小板機能異常が起こることがある。
＊＊9.1.6 心機能異常のある患者
症状が悪化又は心不全が増悪するおそれがある。
＊＊9.1.7 気管支喘息のある患者
症状が悪化するおそれがある。［11.1.3 参照］＊＊9.1.8 アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者
アスピリン喘息の発症にプロスタグランジン合成阻害作用が関与していると考えられ、症状が悪化又は再発を促すおそれがある。
［7.5、11.1.3 参照］
9.1.9 感染症を合併している患者
必要に応じて適切な抗菌剤を併用し、観察を十分に行い慎重に投与すること。感染症を不顕性化するおそれがある。［10.2 参照］
9.2 腎機能障害患者＊＊9.2.1 腎障害又はその既往歴のある患者
投与量の減量、投与間隔の延長を考慮すること。症状が悪化又は再発を促すおそれがある。［11.1.7 参照］
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝障害のある患者
投与しないこと。重篤な転帰をとるおそれがある。［2.1 参照］
9.3.2 肝障害又はその既往歴のある患者（重篤な肝障害のある患者
を除く）
肝障害が悪化するおそれがある。［11.1.4 参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、次のリスクを考慮し、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
・‌妊娠後期の女性への投与により胎児に動脈管収縮を起こすことがある。
・‌妊娠後期のラットに投与した実験で、弱い胎仔の動脈管収縮が報告されている1）。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
9.7.1 副作用の発現に特に注意し、必要最小限の使用にとどめるな
ど慎重に投与すること。［7.1 参照］
9.7.2 低出生体重児、新生児及び3ヵ月未満の乳児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
副作用の発現に特に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。副作用があらわれやすい。

10. 相互作用

10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
リチウム製剤 他 の 非 ス テ ロ イ ド 性 消 非 ス テ ロ イ ド 性 消 炎 鎮
炭 酸 リ チ ウ 炎鎮痛剤（インドメタ 痛剤は腎のプロスタグ
シン、イブプロフェン ランジン合成を抑制すム等）で、リチウムとの ることにより、炭酸リ
併 用 に よ り リ チ ウ ム の チウムの排泄が減少し、血中濃度が上昇し、リ 血中濃度が上昇すると
チ ウ ム 中 毒 を 呈 し た と 考えられている。
の報告がある。
チアジド系利尿 他 の 非 ス テ ロ イ ド 性 消 非 ス テ ロ イ ド 性 消 炎 鎮
炎鎮痛剤（インドメタ 痛剤は腎のプロスタグ剤
ヒ ド ロ ク ロ シン等）で、チアジド ランジン合成を抑制し
ロ チ ア ジ ド 系 利 尿 剤 の 作 用 を 減 弱 て水、塩類貯留が生じ、することが報告されて チアジド系利尿剤の排等
泄作用に拮抗すると考いる。
えられている。

薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子アルコール（飲 ア ル コ ー ル 多 量 常 飲 者 ア ル コ ー ル 常 飲 に よ るが ア セ ト ア ミ ノ フ ェ ン CYP2E1の誘導により、
酒）［9.1.1 参照］ を 服 用 し た と こ ろ 肝 不 ア セ ト ア ミ ノ フ ェ ン か
全 を 起 こ し た と の 報 告 ら肝毒性を持つN-アセ
チル-p-ベンゾキノンイがある。
ミンへの代謝が促進される。
クマリン系抗凝 ク マ リ ン 系 抗 凝 血 剤 の 本 剤 が 血 漿 蛋 白 結 合 部
作用を増強することが 位において競合するこ血剤
ワ ル フ ァ リ あるので、減量するな とで、抗凝血剤を遊離
ンカリウム ど慎重に投与すること。 さ せ 、 そ の 抗 凝 血 作 用を増強させる。
カルバマゼピン こ れ ら の 薬 剤 の 長 期 連 こ れ ら の 薬 剤 の 代 謝 酵
フ ェ ノ バ ル ビ 用者は、肝薬物代謝酵 素誘導作用により、ア素が誘導され、肝障害 セトアミノフェンからタール
フェニトイン を 生 じ や す く な る と の 肝毒性を持つN-アセチ
ル-p-ベンゾキノンイミ
報告がある。
プリミドン
ンへの代謝が促進されリファンピシンる。
イソニアジド
過 度 の 体 温 下 降 を 起 こ 機序は不明である。
抗生物質
す頻度が高くなること
抗菌剤［9.1.9 参照］ か ら 、 併 用 す る 場 合 には観察を十分に行い、慎重に投与すること。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、
蕁麻疹等）があらわれることがある。［2.2 参照］
11.1.2 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：
TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、急性汎発性発疹性膿疱症（いずれも頻度不明）
11.1.3 喘息発作の誘発（頻度不明）［9.1.7、9.1.8 参照］
11.1.4 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
劇症肝炎、AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。［1.1、2.1、8.2、9.1.1、9.1.2、
9.3.2 参照］
11.1.5 顆粒球減少症（頻度不明）［9.1.4 参照］
11.1.6 間質性肺炎（頻度不明）
咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音の異常等が認められた場合には、速やかに胸部X線、胸部CT、血清マーカー等の検査を実施すること。異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.7 間質性腎炎、急性腎障害（いずれも頻度不明）［9.2.1 参
照］
11.1.8 薬剤性過敏症症候群（頻度不明）
初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節
腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、ヒトヘルペ
スウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
11.2 その他の副作用
血液
消化器
その他

頻度不明
チアノーゼ、血小板減少、血小板機能低下（出血時間の延長）注）
悪心・嘔吐、食欲不振
過敏症注）

注）‌このような症状（異常）があらわれた場合には、投与を中止すること。

13. 過量投与13.1 症状
肝臓・腎臓・心筋の壊死が起こったとの報告がある。
13.2 処置
解毒（肝障害の軽減等）には、アセチルシステインの投与を考慮すること。［1.2 参照］－2－15. その他の注意

カロナール細粒50%

15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 類似化合物（フェナセチン）の長期投与により、血色素異常を起こすことがある。
15.1.2 腎盂及び膀胱腫瘍の患者を調査したところ、類似化合物（フェナセチン）製剤を長期・大量に使用（例：総服用量1.5～
27kg、服用期間4～30年）していた人が多いとの報告がある。
15.1.3 非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的な不妊が認められたとの報告がある。
15.2 非臨床試験に基づく情報
15.2.1 類似化合物（フェナセチン）を長期・大量投与した動物実
験で、腫瘍発生が認められたとの報告がある。

16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 生物学的同等性試験〈カロナール細粒20%〉
クロスオーバー法により、健康成人男性に、カロナール細粒20%2.0gと標準製剤（錠剤200mg）2錠（アセトアミノフェンとして400mg）をそれぞれ空腹時単回経口投与したとき、アセトアミノ
フェンの血中濃度及び薬物動態パラメータは以下のとおりであり、両剤の生物学的同等性が確認された2）。
判定パラメータ
AUC0-12Cmax（μg・hr/mL）（μg/mL）

カロナール細粒20%（細粒 19.20±2.04
剤20%、2.0g）
標 準 製 剤
（錠剤200mg、 19.03±2.452錠）



参考パラメータ
Tmax
t1/2
（hr）
（hr）

9.1±3.2 0.43±0.23 2.45±0.21

9.1±2.9 0.46±0.19 2.36±0.28（Mean±S.D.、n=14）
カロナール細粒20%〈カロナール細粒50%〉
クロスオーバー法により、健康成人男性に、カロナール細粒50%
1.0gと標準製剤（細粒剤20%）2.5g（アセトアミノフェンとして500mg）をそれぞれ空腹時単回経口投与したとき、アセトアミノ
フェンの血中濃度及び薬物動態パラメータは以下のとおりであり、両剤の生物学的同等性が確認された3）。
判定パラメータ
AUC0-12Cmax（μg・hr/mL）（μg/mL）

カロナール細粒50%（細粒 27.36±6.60
剤50%、1.0g）
標 準 製 剤
（細粒剤20%、 26.69±6.57
2.5g）



参考パラメータ
Tmax
t1/2
（hr）
（hr）

16.5 排泄
代謝物は主に尿中に排泄される。健康成人男性14例にアセトアミ
ノフェン500mgを経口単回投与した結果、投与量の約80%が投与
開始24時間後までに尿中に排泄された4）。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 肝機能障害患者
肝硬変患者は健常人に比べてAUC値は高く、クリアランスは低
く、また半減期は長かった5）（外国人データ）。

17. 臨床成績

17.3 その他〈小児科領域における解熱〉
17.3.1 小児科領域における解熱に対する臨床使用成績
カロナール細粒20%を用いて小児の解熱効果について検討した（投与量はアセトアミノフェン量として記載）。
（1）小児64例に対し、5.6～7.3mg/kg注）を頓用投与した結果、有効率（有効以上）は64.1%（41/64）であった。副作用は認めな
かった6）。
（2）小児30例に対し、Harnack用量に従い5.4～10.0mg/kg注）を投
与し、うち検温経過をはっきり観察できた20例について検討した
結果、有効率（有効以上）は80.0%（16/20）であった。副作用は認めなかった7）。
（3）小児41例に対し、15mg/kgを頓用投与し、有効率（有効以上）
は97.6%（40/41）であった。副作用は5例に36℃以下の体温下降を認めた8）。
（4）小児44例に対し、7.9mg/kg以下 注）投与群16例（31回測定）、
8.0～10.0mg/kg注）投与群16例（27回測定）、10.1mg/kg以上 注）投与群17例（19回測定）の有効性、安全性を確認した結果、7.9mg/kg以下投与群の有効率（有効以上）は51.6%（16/31回）、
8.0～10.0mg/kg投与群は77.8%（21/27回）、10.1mg/kg以上投与群は89.5%（17/19回）であり、全体としての有効率は70.1%（54/77回）であった。副作用は10.1mg以上投与群の3例に36℃以下の体温下降を認めた9）。
注）‌本剤の承認された用量は、体重1kgあたり1回10～15mgである。

18. 薬効薬理18.1 作用機序
アセトアミノフェンの作用の正確な部位や機序は完全には解明されていないが、作用機序としては、中枢神経系に作用し、プロス
タグランジン合成、カンナビノイド受容体系又はセロトニン作動系などに影響を及ぼすと考えられている10）。

19. 有効成分に関する理化学的知見

一般名：‌アセトアミノフェン（Acetaminophen）
化学名：‌N-(4-Hydroxyphenyl)acetamide
分子式：‌C8H9NO2
分子量：‌151.16
構造式：10.3±3.2 0.43±0.18 2.86±0.36

9.3±2.8 0.59±0.41 2.90±0.44（Mean±S.D.、n=20）

性

融

－3－

状：‌白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール（95）に溶けやすく、水にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくい。水酸化ナトリウム
試液に溶ける。
点：‌169～172℃

22. 包装〈カロナール細粒20%〉100g［瓶、バラ、乾燥剤入り］
500g［瓶、バラ、乾燥剤入り］
0.5g×1,200包［分包］
1.0g×360包［分包］
1.0g×1,200包［分包］〈カロナール細粒50%〉100g［瓶、バラ、乾燥剤入り］
500g［瓶、バラ、乾燥剤入り］
0.6g×1,200包［分包］
1.0g×360包［分包］
1.0g×1,200包［分包］

23. 主要文献

1）門間和夫 他：小児科の進歩2（診断と治療社）1983；95-101〔SYK000835〕
2）あゆみ製薬（株）社内資料：カロナール細粒20%の生物学的同等性試験3）あゆみ製薬（株）社内資料：カロナール細粒50%の生物学的同等性試験
4）大 西 明 弘 他 ： 基 礎 と 臨 床 1 9 9 3 ； 2 7 （ 1 1 ）： 4 3 1 0 - 4 3 2 1〔SYK000122〕
5）Zapater, P. et al.：Aliment Pharmacol Ther.2004；20（1）：29-36〔SYK010993〕
6）松 田 博 雄 他 ： 基 礎 と 臨 床 1 9 8 4 ； 1 8 （ 1 ）： 2 3 3 - 2 3 6〔SYK000838〕
7）塙 賢二：基礎と臨床 1984；18（2）：675-681〔SYK000803〕
8）木村昭彦 他：小児科 1986；27（2）：241-245〔SYK000402〕
9）黒 須 義 宇 他 ： 基 礎 と 臨 床 1 9 8 4 ； 1 8 （ 7 ）： 3 1 5 7 - 3 1 6 3〔SYK000401〕
10）鈴 木 孝 治 ： ペ イ ン ク リ ニ ッ ク 2 0 1 2 ； 3 3 （ 2 ）： 2 1 8 - 2 2 6〔SYK012768〕

24. 文献請求先及び問い合わせ先

あゆみ製薬株式会社〒104-0061 東京都中央区銀座四丁目12番15号
TEL：0120-137-413

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元－4－0305F-23TA

＊＊2023年10月改訂（第 4 版）
＊2023年 2 月改訂（第 3 版、効能変更）

日本標準商品分類番号
871141

貯法：‌室温保存
有効期間：‌3年

錠200
21500AMZ00453000
1996年 7 月

承認番号
販売開始

錠300
21500AMZ00272000
2003年 7 月

錠500
22600AMX01301000
2015年 2 月

解熱鎮痛剤

アセトアミノフェン錠

規制区分：錠500

CALONALⓇ tablets 200・300・500

劇薬＊4. 効能又は効果○‌各種疾患及び症状における鎮痛○‌下記疾患の解熱・鎮痛
急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）○‌小児科領域における解熱・鎮痛

1. 警告

1.1 本剤により重篤な肝障害が発現するおそれがあることに注意し、1日総量1500mgを超す高用量で長期投与する場合には、定期的に肝機能等を確認するなど慎重に投与すること。［8.2、11.1.4 参照］
1.2 本剤とアセトアミノフェンを含む他の薬剤（一般用医薬品を含む）との併用により、アセトアミノフェンの過量投与による重篤な肝障害が発現するおそれがあることから、これらの薬剤との併用を避けること。［7.4、8.6、13.2 参
照］＊＊＊6. 用法及び用量〈各種疾患及び症状における鎮痛〉
通常、成人にはアセトアミノフェンとして、1回300～1000mgを経口投与し、投与間隔は4～6時間以上とする。なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日総量として4000mgを限度とする。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。
〈急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）〉
通常、成人にはアセトアミノフェンとして、1回300～500mgを頓用する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、原則として1日2回までとし、1日最大1500mgを限度とする。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。
〈小児科領域における解熱・鎮痛〉
通常、幼児及び小児にはアセトアミノフェンとして、体重1kgあたり1回10～15mgを経口投与し、投与間隔は4～6時間以上とする。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日総量として60mg/kgを限度とする。ただし、成人の用量を超えない。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 重篤な肝障害のある患者［9.3.1、11.1.4 参照］
2.2 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者［11.1.1 参
照］

3. 組成・性状3.1 組成

販売名
有効成分
1錠中

添加剤

カロナール錠200 カロナール錠300 カロナール錠500（日局）アセトアミノフェン
200mg
300mg
500mg
乳糖水和物、結 乳糖水和物、結 ス テ ア リ ン 酸 、晶 セ ル ロ ー ス 、晶 セ ル ロ ー ス 、アルファー化デ部分アルファー 部分アルファー ンプン、ポビド
化デンプン、ポ 化デンプン、ポ ン、クロスポビ
リ ビ ニ ル ア ル リ ビ ニ ル ア ル ドン、ステアリコール（部分け コール（部分け ン酸マグネシウん化物）、ステア ん化物）、ステア ム
リン酸マグネシ リン酸マグネシ
ウム、香料
ウム、香料

7. 用法及び用量に関連する注意

7.1 幼児及び小児の1回投与量の目安は下記のとおり。［9.7.1 参照］
体重アセトアミノフェン
10kg
100-150mg

3.2 製剤の性状
販売名

性状

カロナール錠200 カロナール錠300 カロナール錠500
本剤は白色の割 本剤は白色の素 本剤は割線入り
線 入 り 錠 剤 で 、錠で、わずかに の白色の素錠でわ ず か に メ ン メントールのに ある。
トールのにおい おいがあり、味があり、味は苦 は苦い。
い。

表面
外形

裏面
側面
直径

10.0mm

10.0mm

厚さ
重量
識別コード

3.3mm
300mg
SD112

4.0mm
375mg
SD113

規格

長径 15.0mm
短径 8.0mm
5.9mm
560mg
SD115

20kg

200-300mg

30kg

300-450mg

1回用量
錠200
錠300
錠500
0.5錠
－
－
0.5錠
1錠
1-1.5錠（アセトアミ （アセトアミ（アセトアミ
ノフェン
ノフェン
ノフェン
250mg）
200-300mg） 300mg）
1錠
1.5-2錠（アセトアミ （アセトアミ
－
ノフェン
ノフェン
300-400mg） 300mg）

7.2「小児科領域における解熱・鎮痛」の効能又は効果に対する1回あたりの最大用量はアセトアミノフェンとして500mg、1日あたりの最大用量はアセトアミノフェンとして1500mgである。
7.3 他の消炎鎮痛剤との併用は避けることが望ましい。
7.4 本剤とアセトアミノフェンを含む他の薬剤（一般用医薬品を含む）との併用により、アセトアミノフェンの過量投与による重篤な肝障害が発現するおそれがあることから、特に総合感冒剤や解熱鎮痛剤等の配合剤を併用する場合は、アセトアミノフェンが含まれていないか確認し、含まれている場合は併用を避けること。
［1.2、8.6 参照］＊＊7.5 アスピリン喘息又はその既往歴のある患者に対する1回あたりの最大用量はアセトアミノフェンとして300mg以下とすること。
［9.1.8 参照］－1－

8. 重要な基本的注意＊8.1 解熱鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることから原因療法があればこれを行うこと。
8.2 重篤な肝障害が発現するおそれがあるので、1日総量1500mgを超す高用量で長期投与する場合には定期的に肝機能検査を行い、患者の状態を十分に観察すること。高用量でなくとも長期投与する場合にあっては定期的に肝機能検査を行うことが望ましい。また、高用量で投与する場合などは特に患者の状態を十分に観察すること。［1.1、11.1.4 参照］＊8.3 急性疾患に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
・‌発熱、疼痛の程度を考慮し投与すること。
・‌原則として同一の薬剤の長期投与を避けること。
＊8.4 慢性疾患に対し本剤を用いる場合には、薬物療法以外の療法も考慮すること。
8.5 過度の体温下降、虚脱、四肢冷却等があらわれることがあるので、特に高熱を伴う高齢者及び小児等又は消耗性疾患の患者においては、投与後の患者の状態に十分注意すること。
8.6 アセトアミノフェンを含む他の薬剤と併用しないよう患者に指導すること。［1.2、7.4 参照］
8.7 アセトアミノフェンの高用量投与により副作用として腹痛・下痢がみられることがある。本剤においても同様の副作用があらわれるおそれがあり、上気道炎等に伴う消化器症状と区別できない
おそれがあるので、観察を十分行い慎重に投与すること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 アルコール多量常飲者
肝障害があらわれやすくなる。［10.2、11.1.4 参照］
9.1.2 絶食・低栄養状態・摂食障害等によるグルタチオン欠乏、脱水症状のある患者
肝障害があらわれやすくなる。［11.1.4 参照］＊＊9.1.3 消化性潰瘍又はその既往歴のある患者
症状が悪化又は再発を促すおそれがある。
＊＊9.1.4 血液の異常又はその既往歴のある患者
症状が悪化又は再発を促すおそれがある。［11.1.5 参照］
9.1.5 出血傾向のある患者
血小板機能異常が起こることがある。
＊＊9.1.6 心機能異常のある患者
症状が悪化又は心不全が増悪するおそれがある。
＊＊9.1.7 気管支喘息のある患者
症状が悪化するおそれがある。［11.1.3 参照］＊＊9.1.8 アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者
アスピリン喘息の発症にプロスタグランジン合成阻害作用が関与していると考えられ、症状が悪化又は再発を促すおそれがある。
［7.5、11.1.3 参照］
9.1.9 感染症を合併している患者
必要に応じて適切な抗菌剤を併用し、観察を十分に行い慎重に投与すること。感染症を不顕性化するおそれがある。［10.2 参照］
9.2 腎機能障害患者＊＊9.2.1 腎障害又はその既往歴のある患者
投与量の減量、投与間隔の延長を考慮すること。症状が悪化又は再発を促すおそれがある。［11.1.7 参照］
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝障害のある患者
投与しないこと。重篤な転帰をとるおそれがある。［2.1 参照］
9.3.2 肝障害又はその既往歴のある患者（重篤な肝障害のある患者
を除く）
肝障害が悪化するおそれがある。［11.1.4 参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、次のリスクを考慮し、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
・‌妊娠後期の女性への投与により胎児に動脈管収縮を起こすことがある。
・‌妊娠後期のラットに投与した実験で、弱い胎仔の動脈管収縮が報告されている1）。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
9.7.1 副作用の発現に特に注意し、必要最小限の使用にとどめるな
ど慎重に投与すること。［7.1 参照］

9.7.2 低出生体重児、新生児及び3ヵ月未満の乳児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
副作用の発現に特に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。副作用があらわれやすい。

10. 相互作用

10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
リチウム製剤 他 の 非 ス テ ロ イ ド 性 消 非 ス テ ロ イ ド 性 消 炎 鎮
炭 酸 リ チ ウ 炎鎮痛剤（インドメタ 痛剤は腎のプロスタグ
シン、イブプロフェン ランジン合成を抑制すム等）で、リチウムとの ることにより、炭酸リ
併 用 に よ り リ チ ウ ム の チウムの排泄が減少し、血中濃度が上昇し、リ 血中濃度が上昇すると
チ ウ ム 中 毒 を 呈 し た と 考えられている。
の報告がある。
チアジド系利尿 他 の 非 ス テ ロ イ ド 性 消 非 ス テ ロ イ ド 性 消 炎 鎮
炎鎮痛剤（インドメタ 痛剤は腎のプロスタグ剤
ヒ ド ロ ク ロ シン等）で、チアジド ランジン合成を抑制し
ロ チ ア ジ ド 系 利 尿 剤 の 作 用 を 減 弱 て水、塩類貯留が生じ、することが報告されて チアジド系利尿剤の排等
泄作用に拮抗すると考いる。
えられている。
アルコール（飲 ア ル コ ー ル 多 量 常 飲 者 ア ル コ ー ル 常 飲 に よ るが ア セ ト ア ミ ノ フ ェ ン CYP2E1の誘導により、
酒）［9.1.1 参照］ を 服 用 し た と こ ろ 肝 不 ア セ ト ア ミ ノ フ ェ ン か
全 を 起 こ し た と の 報 告 ら肝毒性を持つN-アセ
チル-p-ベンゾキノンイがある。
ミンへの代謝が促進される。
クマリン系抗凝 ク マ リ ン 系 抗 凝 血 剤 の 本 剤 が 血 漿 蛋 白 結 合 部
作用を増強することが 位において競合するこ血剤
ワ ル フ ァ リ あるので、減量するな とで、抗凝血剤を遊離
ンカリウム ど慎重に投与すること。 さ せ 、 そ の 抗 凝 血 作 用を増強させる。
カルバマゼピン こ れ ら の 薬 剤 の 長 期 連 こ れ ら の 薬 剤 の 代 謝 酵
フ ェ ノ バ ル ビ 用者は、肝薬物代謝酵 素誘導作用により、ア素が誘導され、肝障害 セトアミノフェンからタール
フェニトイン を 生 じ や す く な る と の 肝毒性を持つN-アセチ
ル-p-ベンゾキノンイミ
報告がある。
プリミドン
ンへの代謝が促進されリファンピシンる。
イソニアジド
過 度 の 体 温 下 降 を 起 こ 機序は不明である。
抗生物質
す頻度が高くなること
抗菌剤［9.1.9 参照］ か ら 、 併 用 す る 場 合 には観察を十分に行い、慎重に投与すること。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、
蕁麻疹等）があらわれることがある。［2.2 参照］
11.1.2 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：
TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、急性汎発性発疹性膿疱症（いずれも頻度不明）
11.1.3 喘息発作の誘発（頻度不明）［9.1.7、9.1.8 参照］
11.1.4 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
劇症肝炎、AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。［1.1、2.1、8.2、9.1.1、9.1.2、
9.3.2 参照］
11.1.5 顆粒球減少症（頻度不明）［9.1.4 参照］
11.1.6 間質性肺炎（頻度不明）
咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音の異常等が認められた場合には、速やかに胸部X線、胸部CT、血清マーカー等の検査を実施すること。異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.7 間質性腎炎、急性腎障害（いずれも頻度不明）［9.2.1 参照］－2－

11.1.8 薬剤性過敏症症候群（頻度不明）
初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節
腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、ヒトヘルペ
スウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
11.2 その他の副作用
血液
消化器
その他

頻度不明
チアノーゼ、血小板減少、血小板機能低下（出血時間の延長）注）
悪心・嘔吐、食欲不振
過敏症注）

注）‌このような症状（異常）があらわれた場合には、投与を中止すること。

13. 過量投与13.1 症状
肝臓・腎臓・心筋の壊死が起こったとの報告がある。
13.2 処置
解毒（肝障害の軽減等）には、アセチルシステインの投与を考慮すること。［1.2 参照］

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 類似化合物（フェナセチン）の長期投与により、血色素異常を起こすことがある。
15.1.2 腎盂及び膀胱腫瘍の患者を調査したところ、類似化合物（フェナセチン）製剤を長期・大量に使用（例：総服用量1.5～
27kg、服用期間4～30年）していた人が多いとの報告がある。
15.1.3 非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的な不妊が認められたとの報告がある。
15.2 非臨床試験に基づく情報
15.2.1 類似化合物（フェナセチン）を長期・大量投与した動物実
験で、腫瘍発生が認められたとの報告がある。

16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 生物学的同等性試験〈カロナール錠200〉
クロスオーバー法により、健康成人男性に、カロナール錠200 2錠と標準製剤（細粒剤20%）2.0g（アセトアミノフェンとして400mg）をそれぞれ空腹時単回経口投与したとき、アセトアミノ
フェンの血中濃度及び薬物動態パラメータは以下のとおりであり、両剤の生物学的同等性が確認された2）。
判定パラメータ
AUC0-12Cmax（μg・hr/mL）（μg/mL）

カロナール錠2 0 0 （ 錠 剤 19.03±2.45200mg、2錠）
標 準 製 剤
（細粒剤20%、 19.20±2.04
2.0g）



参考パラメータ
Tmax
t1/2
（hr）
（hr）

カロナール錠200〈カロナール錠500〉
クロスオーバー法により、健康成人男性に、カロナール錠500 1錠と標準製剤（錠剤200mgと錠剤300mg各1錠）をそれぞれ空腹時単回経口投与したとき、アセトアミノフェンの血中濃度及び薬
物動態パラメータは以下のとおりであり、両剤の生物学的同等性が確認された3）。
判定パラメータ
AUC0-12Cmax（μg・hr/mL）（μg/mL）

カロナール錠5 0 0 （ 錠 剤 27.81±5.04
500mg、1錠）
標 準 製 剤
（錠剤200mg+
27.28±5.35
錠剤300mg各1錠）

9.1±3.2 0.43±0.23 2.45±0.21（Mean±S.D.、n=14）－3－

8.19±2.65 0.79±0.49 2.91±0.38

7.88±2.13 0.83±0.87 2.92±0.38（Mean±S.D.、n=19）
カロナール錠500

16.5 排泄
代謝物は主に尿中に排泄される。健康成人男性14例にアセトアミ
ノフェン500mgを経口単回投与した結果、投与量の約80%が投与
開始24時間後までに尿中に排泄された4）。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 肝機能障害患者
肝硬変患者は健康成人に比べてAUC値は高く、クリアランスは低く、また半減期は長かった5）（外国人データ）。
16.8 その他
カロナール錠300は溶出挙動に基づき、カロナール錠200と生物学的に同等とみなされた6）。

17. 臨床成績

9.1±2.9 0.46±0.19 2.36±0.28

参考パラメータ
Tmax
t1/2
（hr）
（hr）

17.1 有効性及び安全性に関する試験＜歯科治療後の疼痛＞
17.1.1 国内臨床試験
歯痛及び抜歯後の疼痛を有する患者32例に対し、カロナール錠
200を2錠頓用投与した。有効率（有効以上）は歯痛に対し71.4%（5/7）、抜歯後の疼痛に対し56.0%（14/25）であった。副作用として、軽度の頭重感、胃部不快感を各1例認めたが、いずれも処置を必要とせず回復した7）。
＜感冒による発熱、頭痛等の疼痛＞
17.1.2 国内臨床試験（1）感冒による発熱、頭痛等の疼痛を有する患者34例に対し、カロナール錠200を2錠頓用投与した。有効率（有効以上）は解熱に対し66.7%（4/6）、鎮痛に対し75.0%（21/28）であった。副作用として、軽度のむかつき、眠気、中等度の唾液分泌が各1例の3例に認めたが、いずれも処置を必要とせず回復した8）。

（2）感冒による発熱、頭痛等の疼痛を有する患者21例に対し、カロナール錠200を2錠頓用投与した。有効率（有効以上）は解熱に対し73.3%（11/15）、鎮痛に対し50.0%（3/6）であった。副作用は認めなかった9）。

18. 薬効薬理18.1 作用機序
アセトアミノフェンの作用の正確な部位や機序は完全には解明されていないが、作用機序としては、中枢神経系に作用し、プロス
タグランジン合成、カンナビノイド受容体系又はセロトニン作動系などに影響を及ぼすと考えられている10）。

19. 有効成分に関する理化学的知見

一般名：‌アセトアミノフェン（Acetaminophen）
化学名：‌N-(4-Hydroxyphenyl)acetamide
分子式：‌C8H9NO2
分子量：‌151.16
構造式：

性

融

状：‌白色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール（95）に溶けやすく、水にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくい。水酸化ナトリウム
試液に溶ける。
点：‌169～172℃

22. 包装〈カロナール錠200〉
100錠 ［10錠（PTP）×10］
1000錠［10錠（PTP）×100］
500錠 ［瓶、バラ］〈カロナール錠300〉
100錠 ［10錠（PTP）×10］
1000錠［10錠（PTP）×100］
500錠 ［瓶、バラ］〈カロナール錠500〉
100錠 ［10錠（PTP）×10］
500錠 ［10錠（PTP）×50］
500錠 ［瓶、バラ］

23. 主要文献

1）門間和夫 他：小児科の進歩2（診断と治療社）1983；95-101〔SYK000835〕
2）あゆみ製薬（株）社内資料：カロナール錠200の生物学的同等性試験3）あゆみ製薬（株）社内資料：カロナール錠500の生物学的同等
性試験
4）大 西 明 弘 他 ： 基 礎 と 臨 床 1 9 9 3 ； 2 7 （ 1 1 ）： 4 3 1 0 - 4 3 2 1〔SYK000122〕
5）Zapater, P.et al.：Aliment Pharmacol Ther.2004；20（1）：29-36〔SYK010993〕
6）あゆみ製薬（株）社内資料：カロナール錠300の生物学的同等性試験
7）扇 内 秀 樹 他 ： 基 礎 と 臨 床 1 9 9 6 ； 3 0 （ 7 ）： 1 7 8 5 - 1 7 9 0〔SYK000813〕
8）三 木 亮 他 ： 基 礎 と 臨 床 1 9 9 6 ； 3 0 （ 7 ）： 1 7 7 3 - 1 7 7 7〔SYK010691〕
9）牛 嶋 久 ： 基 礎 と 臨 床 1 9 9 6 ； 3 0 （ 7 ）： 1 7 7 9 - 1 7 8 4〔SYK000837〕
10）鈴 木 孝 浩 ： ペ イ ン ク リ ニ ッ ク 2 0 1 2 ； 3 3 （ 2 ）： 2 1 8 - 2 2 6〔SYK012768〕

24. 文献請求先及び問い合わせ先

あゆみ製薬株式会社〒104-0061 東京都中央区銀座四丁目12番15号
TEL：0120-137-413

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元－4－0109H-23TA

2024年 2 月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号87279

貯法：‌散剤-室温保存
液剤-室温保存有効期間：‌3年

承認番号22000AMX01958000

販売開始
1988年 6 月

歯科用繃帯剤
処方箋医薬品注）

酸化亜鉛、チョウジ油注）‌注意―医師等の処方箋により使用すること

3. 組成・性状14.1.4 使用方法
1.練和法
容器より散剤と液剤を練板（ガラス、紙）上に適量（目安として
散剤：液剤を、4：1～5：1）取り出し、スパチュラで適度な粘度を有した泥状（パテ状）になるように約1分間程度練和する。
その後、練板上の本剤をある程度の形態（練和された本剤がスパチュラで練板上から取りやすい形態）にした後、練板上から手掌上に置き、指と手掌で適度な形態（直径約5mm程度かス
トッピングよりやや太めで、貼付部位と同程度の長さ）に整える。
2.貼付（装着）法
本剤を歯面へ強固に付着させるためには、創面の止血、乾燥を必要とするため、乾いた滅菌ガーゼで創面の止血と乾燥を行い始めた頃より、本剤の練和に着手する。
（1）練和した本剤をストッピングよりやや太め（直径約5mm程度）
で、貼付部位と同程度の長さの棒状に丸める。
（2）棒 状 の 本 剤 を 2 本（ 通 常 は 唇 舌 側 、 頬 舌 側 の 2 ヵ 所 、 M G S（Muco Gingival Surgery）
では1ヵ所の場合もある）作る。
（3）棒状の本剤をまず唇側（頬側）に置き、唇側より圧接する。その後同様にして舌側（口蓋側）を行う。
（4）唇舌（頬舌）的に本剤が剥がれないように、外科用エレバト
リュームで歯間部の本剤を圧接する。
（5）創面が本剤により覆われていることを確認する。
（6）本剤貼付後、術者が頬粘膜や唇、舌などを動かしたり、患者自身が舌などを動かして、余剰な本剤があれば取除く（余剰な
本剤は貼付後の緩み、脱離につながると同時に、咀嚼時や談話時での機能障害や褥創性潰瘍の原因となる）。
（7）ポケット搔爬術や歯肉剥離搔爬術の再付着を期待する術式では、本剤を創面よりやや根尖側寄りに置き、歯根の方向から歯冠側に圧接し、歯肉切除術や歯肉整形術のような瘢痕治癒を期待するような術式では創面と同位置もしくは少し歯冠側に置き、歯冠側から歯根側に向かって圧接するとよい。
（8）MGSの場合、錫箔との併用が望ましい場合がある。
（9）本剤貼付後約15分経過した時点で、出血や緩みなどのないことを確認した後、諸注意を与え患者を帰宅させる。
3.貼付（装着）後の注意事項（1）通常は、本剤装着後1週間はそのままにしておくが、3～4日の場合もある。
（2）1週間後に本剤の除去を行うが、手術法の種類により必要に応じ再度本剤の貼付（装着）を行うことがある。
（3）装着期間中に出血が見られたり、本剤の緩み、破損が生じた
場合、一旦本剤を除去し、局所の洗浄を行った後、再度本剤の貼付（装着）を行う。
（4）本剤装着期間中は硬い食物や刺激性の強いものはできるだけ避けるよう、患者に指示を与える。
（5）本剤装着部位以外の部位でのブラッシングは通常通りに行うことを患者に指示する。

3.1 組成販売名

サージカルパック口腔用
散剤
液剤
100g中
100mL中有効成分（日局）酸化亜鉛 48g（日局）チョウジ油 65mL
脱 脂 綿 短 繊 維 、 ロ ジ ン 、プロピオン酸、オリブ油
添加剤 カ ル ボ キ シ ビ ニ ル ポ リ
マー、ケイソウ土（本剤は散剤60g、液剤15mLを1組とする。）
3.2 製剤の性状
販売名

性状

サージカルパック口腔用
散剤
液剤
白色～微黄色のかさ高な 無色～淡黄色澄明の液で、流動しにくい粉末で、わ 特異な芳香があり、やく
ずかに特異なにおいがあ ような味がある。
り、味はない。

4. 効能又は効果

歯肉切除などの歯周外科領域における患部の包塡

6. 用法及び用量

用時、適量の散剤と液剤を練和して適用する。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性
が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用
頻度不明
口腔粘膜 貼付（装着）部位直下の潰瘍、本剤表面と接触する粘膜面のあれ

14. 適用上の注意

14.1 薬剤使用時の注意
14.1.1 歯科用にのみ使用すること。
14.1.2 術者の手指や患者の顔などに本剤が付着した場合には、ベンジンなどで擦拭すること。なお、温湯と石鹸で洗っても除去することができる。
14.1.3 本剤貼付後しばらくの間チョウジ油特有の味覚、嗅覚刺激を覚えることがある。

17. 臨床成績

17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床試験
歯肉切除などの歯周外科領域の処置にサージカルパック口腔用を用いて操作性（練和性、貼付性）、除去性、創面被覆効果、副作用などについて検討した。
堀内ら1）36症例、石川ら2）33症例、鴨井ら3）27症例の計96例における結果は次表のとおりであった。
なお、副作用として潰瘍2例、舌、頬のあれ2例の計4例（4.1%）がみられた。
－1－

観察項目
練和性

除去性

貼付性

＊
創面被覆
効果

評価
極めて練り易い
練りやすい
普通
練りにくい
極めて除去し易い
除去しやすい普通
悪い
極めて貼付し易い
貼付しやすい普通
貼付しにくい
極めて良い
良い
普通
悪い

5）第十八改正日本薬局方解説書.2021：D-675
6）日本歯科医師会編：新臨床歯科学講座（医歯薬出版）.1977；
2：329-330
7）楠 正夫ほか：新編歯周治療学（書林）.1977：255-256

症例数（%）
3（3.1）
57（59.4）
26（27.1）
10（10.4）
18（18.8）45（46.9）28（29.2）
5（5.2）
3（3.1）
38（39.6）
43（44.8）
12（12.5）3（5.0）
18（30.0）34（56.7）5（8.3）

24. 文献請求先及び問い合わせ先

株式会社ジーシー昭和薬品〒113-0033 東京都文京区本郷一丁目28番34号
TEL：0120-648-914〈受付時間〉9：00～17：30（土・日・祝日・弊社休日を除く）

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元＊ 2施設（石川ら、鴨井ら）での結果

18. 薬効薬理18.1 作用機序
サージカルパック口腔用の散剤の成分である酸化亜鉛は、皮膚のタンパク質に結合又は吸着して不溶性の沈殿物や被膜を形成し、収れん、消炎、保護並びに緩和な防腐作用を現す4）。液剤の成分であるチョウジ油は、局所麻酔作用と弱い鎮痛作用、殺菌作用がある。また数種の細菌、真菌に対して試験管内増殖阻止作用を示す5）。
本剤は散剤と液剤を練合すると、亜鉛とチョウジ油が結合し、硬化する性質を利用した酸化亜鉛ユージノールセメント6）の一種で、これに繊維を配合して靱性を賦与したものである。
これによって創面を覆い、口腔内の物理的、化学的な種々の外部刺激から手術創を保護する7）ので、歯科用繃帯剤といわれている。

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1 酸化亜鉛
一般的名称
酸化亜鉛（Zinc Oxide）
分子式
ZnO
分子量
81.38
性状
白色の無晶性の粉末で、におい及び味はない。
水、エタノール（95）、酢酸（100）又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。希塩酸又は水酸化ナトリウム試液に溶ける。
空気中で徐々に二酸化炭素を吸収する。
19.2 チョウジ油
一般的名称
チョウジ油（Clove Oil）
性状
無色～淡黄褐色澄明の液で、特異な芳香があり、味は舌をやくようである。
エタノール（95）又はジエチルエーテルと混和する。水に溶けにくい。長く保存するか又は空気中にさらすと褐色に変わる。

20. 取扱い上の注意〈散剤、液剤〉
20.1 使用後は必ず密栓すること。
〈液剤〉
20.2 外箱開封後は遮光して保存すること。
20.3 その性状から、経時的に変色することがある。

22. 包装散剤 60g
液剤 15mL（散剤、液剤を1組とする。）

23. 主要文献

1）社内資料：サージカルパック口腔用の臨床試験成績
2）社内資料：歯肉包帯剤「サージカルパック口腔用」
臨床試験成績
3）社内資料：歯科用サージカルパック「昭和」とサージカルパッ
ク口腔用の比較臨床試験成績について
4）第十八改正日本薬局方解説書.2021：C-2104－2－

6300N‑24

2023年12月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号876132貯法：‌室温保存
有効期間：‌2年

承認番号
販売開始

22600AMX00224000
1990年 7 月

経口用セフェム系抗生物質製剤
日本薬局方

セファクロルカプセル

処方箋医薬品注）

注）‌注意―医師等の処方箋により使用すること

8. 重要な基本的注意

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

8.1 ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと。［11.1.1 参照］
8.2 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
8.3 急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に腎機能検査を行うなど観察を十分に行うこと。［11.1.2 参
照］

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者［9.1.1 参照］

3. 組成・性状3.1 組成有効成分（日局）セファクロル…250mg（力価）（1カプセル中）
セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、無水ケイ酸、ス
添加剤
テアリン酸マグネシウム、ラウリル硫酸ナトリウ
ム、青色1号、酸化チタン、ゼラチン

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

3.2 製剤の性状
色・剤形

外形

蓋部青色不透明、胴体部白色不透明の硬カプセル剤で、内容物は白色～黄白色の粒を含む粉末で、わずかに特異なにおいを有し、味はわずかに苦い。
側面
断面

サイズ
規格
識別コード

2号カプセル
全長

重量17.9mm

358mg
SLT

250

蓋部
胴体部
6.3mm
6.1mm

4. 効能又は効果〈適応菌種〉
本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、大腸菌、
クレブシエラ属、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌〈適応症〉○‌表 在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症○‌外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎○‌咽 頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病
変の二次感染○‌膀胱炎、腎盂腎炎○‌麦粒腫○‌中耳炎○‌歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎○‌猩紅熱5. 効能又は効果に関連する注意〈咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、中耳炎〉「抗微生物薬適正使用の手引き」1）を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

6. 用法及び用量

通常、成人及び体重20kg以上の小児にはセファクロルとして1日
750mg（力価）を3回に分割して経口投与する。重症の場合や分離菌の感受性が比較的低い症例には1日1500mg（力価）を3回に分割して経口投与する。
なお、年齢、体重、症状等に応じ適宜増減する。

－1－

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）
治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しない。［2.
参照］
9.1.2 ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
9.1.3 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
9.1.4 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者
観察を十分に行うこと。ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 高度の腎障害のある患者
投与量を減らすか、投与間隔をあけて使用すること。血中濃度が持続する。［16.6.1 参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている。［16.3.1 参照］
9.8 高齢者
次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
・‌生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。
・‌ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも0.1%未満）
ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、喘鳴、全身潮紅、浮腫等）を起こすことがある。［8.1 参照］
11.1.2 急性腎障害（頻度不明）
急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがある。［8.3 参
照］
11.1.3 汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少（いずれも頻度不明）
11.1.4 偽膜性大腸炎（0.1%未満）
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1.5 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：
TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）
（いずれも
頻度不明）
11.1.6 間質性肺炎、PIE症候群（いずれも頻度不明）
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.7 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALT、Al-Pの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があ
らわれることがある。
11.1.8 溶血性貧血
11.2 その他の副作用
0.1～5%未満
0.1%未満
頻度不明
過敏症
発疹
蕁麻疹、紅斑、そう リンパ腺腫脹、関節
痒、発熱等
痛
血液
顆粒球減少、貧血（赤血球減少、ヘモ
グロビン減少、ヘマ
ト ク リ ッ ト 減 少 ）、
血小板減少、好酸球
増多等
肝臓
A S T 上 昇 、Al-P上昇
黄疸
ALT上昇
腎臓
BUN上昇、血清クレ
アチニン上昇消化器
悪心、下痢、嘔吐、胃不快感、胸腹痛
やけ、食欲不振等
菌交代症
口内炎、カンジダ症
ビタミン
ビタミンK欠乏症状
欠乏症（低プロトロンビン血症、出血傾向等）、ビ
タミンB群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等）
その他
頭痛、めまい等12. 臨床検査結果に及ぼす影響

12.1 テステープ反応を除くベネディクト試薬、フェーリング試薬による尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。
12.2 直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

図1）‌セファクロルカプセル250mg（力価）を単回投与したときの血漿中未変化体濃度推移表2）‌セファクロルカプセル250mg（力価）を単回投与したときの薬物動態パラメータ
判定パラメータ
参考パラメータ
Cmax
AUC0-24tmax
t1/2（μg（力価）・（μg（力価）（hr） （hr）/mL）
hr/mL）
セファクロルカプ
セル250mg「SN」
9.9±0.3
7.9±0.3 0.7±0.1 1.3±0.1（カプセル剤、250mg（力価））
ケフラールカプセ
ル250mg9.6±0.4
8.2±0.4 0.7±0.0 1.2±0.0（カプセル剤、250mg（力価））（Mean±S.E., n=10）
血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
16.3 分布16.3.1 扁桃・上顎洞粘膜4）、肺組織5）、口腔組織6）（歯肉、嚢胞壁、顎骨）、乳汁中7）に移行が認められた。［9.6 参照］
16.3.2 限外ろ過法にて測定された血漿蛋白結合率は23.1%であった8）。
16.4 代謝ラット、マウス、ウサギ、イヌに経口投与後、大部分が未変化体のまま尿中に排泄され、主要代謝物は尿中に認められなかった8）。
16.5 排泄健康成人に250mg（力価）（n=14）、500mg（力価）（n=14）空腹時単回経口投与後6時間以内の尿中回収率はいずれも70%以上であった2）。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
500mg（力価）空腹時単回経口投与時、腎機能障害患者では健康成人に比べ半減期の延長が認められた。また、Cmaxも高値を示した9）（外国人データ）。［9.2.1 参照］
表3）薬物動態パラメータ
Ccr
Cmax
tmax
t1/2
（mL/min/1.73m2）（μg/mL） （hr）
（hr）
健康成人 5≧107（mean） 12.4±1.3注1 0.5～1 0.8±0.1注1
37.7
20.5
2
1.5
腎機能
2
透析時：
障害患者
16
18.0
4
2.1±0.1注1
非透析時：
無尿患者 40.0
19.7±3.3注1 0.5～4
2.8±0.8注1
対象

16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 単回投与
健康成人に、250mg（力価）、500mg（力価）を空腹時単回経口投与したときの薬物動態パラメータを表1に示す2）。
表1）薬物動態パラメータ
投与量n［mg（力価）］
250
14
500
14

Cmax
AUC0-6（μg/mL） （μg・hr/mL）
7.42
8.9
13.04
18.7

t1/2
（min）
27
31

（測定法：bioassay）（mean）

16.1.2 生物学的同等性試験
セファクロルカプセル250mg「SN」とケフラールカプセル250mg
を、クロスオーバー法によりそれぞれ1カプセル（セファクロルとして250mg（力価））健康成人男性に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について、統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された3）。

n

注1：mean±S.E.

17. 臨床成績（測定法：bioassay）

17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 二重盲検比較試験
セファレキシンを対照薬とし、細菌性気管支炎10）、急性単純性膀胱炎11）、複雑性尿路感染症12）、急性皮膚感染症13）、歯科・口腔外科領域感染症 14） を対象とした5種の二重盲検比較試験、及びセ
ファレキシン複粒を対照薬とし、急性単純性膀胱炎 15）を対象とした二重盲検比較試験において、セファクロルの有用性が確認さ
れた。

－2－

18. 薬効薬理18.1 作用機序
細菌の細胞壁合成を阻害することにより抗菌作用を発揮し、作用は殺菌的である。セファレキシンより低濃度・短時間で殺菌に至らしめる16）,17）。
18.2 抗菌作用
試験管内で好気性グラム陽性菌のブドウ球菌属、レンサ球菌属、
肺炎球菌、グラム陰性菌の大腸菌、クレブシエラ属、プロテウ
ス・ミラビリス、インフルエンザ菌に対して抗菌力を示す。リケッチア属、クラミジア属、マイコプラズマ属、ウイルス、真菌及び原虫には増殖阻止効果を示さない。細菌の産生する不活化酵
素セファロスポリナーゼに対して、試験管内で安定性を示す16）-18）。

19. 有効成分に関する理化学的知見

一般名：‌セファクロル（Cefaclor）
化学名：‌(6R,7R)-7-[(2R)-2-Amino-2-phenylacetylamino]-3chloro-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2carboxylic acid
分子式：‌C15H14ClN3O4S
分子量：‌367.81
構造式：性状：‌白色～黄白色の結晶性の粉末である。
水又はメタノールに溶けにくく、N,N-ジメチルホルム
アミド又はエタノール（99.5）にほとんど溶けない。

20. 取扱い上の注意

アルミピロー開封後は遮光して保存すること。

22. 包装100カプセル［10カプセル（PTP）×10］

23. 主要文献

1）厚生労働省健康局結核感染症課編：抗微生物薬適正使用の手引き
2）神木照雄 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：158-173
3）シオノケミカル（株）社内資料：生物学的同等性試験
4）岩沢武彦：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：682-696
5）今泉宗久 他：Jpn. J. Antibiot. 1986；39（10）：2754-2760
6）難波良司 他：歯科薬物療法 1983；2（2）：79-93
7）高瀬善次郎 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：666-672
8）吉田正 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：105-115
9）Agarwal, B. N. et al.：Postgrad. Med. J. 1979；55（S-4）：
12-1610）松本慶蔵 他：Chemotherapy. 1981；29（6）：653-697
11）石神襄次 他：Chemotherapy. 1981；29（3）：250-266：2735-2769
12）守殿貞夫 他：Jpn. J. Antibiot. 1985；38（10）13）荒田次郎 他：Chemotherapy. 1981；29（3）：267-279：152-17514）堀井正雄 他：Jpn. J. Antibiot. 1984；37（1）15）石神襄次 他：基礎と臨床 1987；21（2）：933-955
16）吉田正 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：71-97
17）加藤博 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：150-157
18）五島瑳智子 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：1-13

24. 文献請求先及び問い合わせ先

シオノケミカル株式会社 学術情報本部〒104-0028 東京都中央区八重洲2丁目10番10号
TEL 03-5202-0213
FAX 03-5202-0230

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

26.2 販売元－3－8207F-23CK

2024年 3 月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号87276

貯法：‌室温保存
有効期間：‌2年

承認番号21900AMX01615000

販売開始
2007年12月

歯科用抗生物質製剤
処方箋医薬品注）

フラジオマイシン硫酸塩含嗽剤

注）‌注意―医師等の処方箋により使用すること


17.1.2 国内臨床試験
抜歯、歯槽骨整形の処置を受けた患者、及び口内炎、歯肉炎の患者を対象とした二重盲検試験において、口腔外科手術時の感染予防効果及び口腔粘膜疾患の治療に対し有効性が認められた2）。
表1 抜歯後の臨床成績

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

ストレプトマイシン、カナマイシン、ゲンタマイシン、
フラジオマイシン等のアミノグリコシド系抗生物質、バ
シトラシン又はベンゼトニウム塩化物に対し過敏症の既往歴のある患者（本剤は保存剤としてベンゼトニウム塩化物を含有している。）

評価日

本剤
Placebo
本剤
4日目
Placebo
本剤
7日目
Placebo

3. 組成・性状

3日目

3.1 組成

有効成分
添加剤

1g中
（日局）フラジオマイシン硫酸塩
20mg（力価）
ベンゼトニウム塩化物、D-マンニトール、乳糖水
和物、香料、赤色3号

3.2 製剤の性状
性状

4. 効能又は効果

表2

使用対象別臨床成績

有効率（%） X2検定
86.5
76.4
94.1
76.1
92.2
84.2

P＜0.05N.S
P＜0.05薬剤

副作用は、本剤群354例中、黒毛舌2例がみられた。

6. 用法及び用量

18. 薬効薬理フラジオマイシン硫酸塩として、通常60mg（カ価）を用時約500mLの水又は微温湯に溶解し、1日数回に分けて洗口する。
なお、症状により適宜増量する。

18.1 作用機序
他のアミノグリコシド系抗生物質と同様にタンパク合成阻害であり、作用は殺菌的である3）。
18.2 抗菌作用
フラジオマイシン硫酸塩はグラム陽性・陰性菌、抗酸菌、放線菌、レプトスピラに対して抗菌活性を示す3）。

8. 重要な基本的注意

8.1 感作されるおそれがあるので、観察を十分に行い、感作されたことを示す徴候（瘙痒、発赤等）があらわれた場合には使用を中止すること。
8.2 本剤は長期間連用しないこと。

19. 有効成分に関する理化学的知見

一般的名称
フラジオマイシン硫酸塩（Fradiomycin Sulfate）
化学名
フラジオマイシンB硫酸塩
2,6-Diamino-2,6-dideoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→4)-[2,6diamino-2,6-dideoxy-β-L-idopyranosyl-(1→3)-β-D-ribofuranosyl-(1→5)]-2-deoxy-D-streptamine trisulfate
フラジオマイシンC硫酸塩
2,6-Diamino-2,6-dideoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→4)-[2,6diamino-2,6-dideoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→3)-β-D-ribofuranosyl-(1→5)]-2-deoxy-D-streptamine trisulfate
分子式
C23H46N6O13・3H2SO4
分子量908.88

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用
発疹

185
174
17
17
180
190

効果測定
有効
無効
160
25
133
41
16
1
13
4
166
14
160
30

症例数

3日目
7日目
有効率
有効率
やや
やや
有効
無効 計
有効
無効 計
（%）
（%）
有効
有効
歯槽骨 本剤
8 － 4 12 66.7 11 － 0 11 100
整形 Placebo 5 － 4 9 55.6 8 － 1 9 88.9
本剤
46
2 12 83.3 8
31 12 91.7
口内炎
Placebo 2
6
6 14 57.1 9
50 14 100
本剤
8 23 3 34 91.2 26 8
0 34 100
歯肉炎
Placebo 6 22 3 31 90.3 24 4
3 31 90.3
処置又は疾患名

本剤は淡紅色の粉末で、スペアミントようの芳香がある。
水溶液（0.5→100）は微紅色の透明溶液である。

〈適応菌種〉
フラジオマイシン感性菌〈適応症〉
抜歯創・口腔手術創の二次感染

過敏症

薬剤

頻度不明

14. 適用上の注意

14.1 薬剤使用時の注意
14.1.1 抜歯後等の口腔内手術創の場合、血餅の形成が阻害されると思われる時期には、はげしい洗口を避けさせること。
14.1.2 寒冷時溶解しにくい場合は、コップごと微温湯に浸け加温すること。なお、この加温による薬効の変化はない。

17. 臨床成績

17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床試験
健康成人を対象とした二重盲検試験において、微生物増加の抑制作用が報告されている1）。
－1－

構造式

フラジオマイシンB硫酸塩：R1=H R2=CH2NH2
フラジオマイシンC硫酸塩：R1=CH2NH2 R2=H
性状
白色～淡黄色の粉末である。水に溶けやすく、エタノール（95）にほとんど溶けない。吸湿性である。

22. 包装1.0g×600包

23. 主要文献

1）村田晴彦、河合幹ほか：第23回日本口腔外科学会総会（1978）
発表
2）社内資料：口腔外科領域におけるデンターグルFの使用経験
3）第十八改正日本薬局方解説書2021：C-4773

24. 文献請求先及び問い合わせ先

株式会社ジーシー昭和薬品〒113-0033 東京都文京区本郷一丁目28番34号
TEL：0120-648-914〈受付時間〉9：00～17：30（土・日・祝日・弊社休日を除く）

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元－2－6303D‑24

＊2022年 4 月改訂（第2版）
2021年10月改訂（第1版）

日本標準商品分類番号876132貯法：室温保存
有効期間：3年錠100

経口用セフェム系抗生物質製剤
日本薬局方 セフテラム ピボキシル錠

承認番号16200EMZ01865000

販売開始

1987年8月

処方箋医薬品注）

TOMIRONⓇ Tablets注）注意−医師等の処方箋により使用すること〈肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、尿道炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎〉
通常、セフテラム ピボキシルとして成人1日300〜600mg（力価）
を3回に分割して食後経口投与する。
なお、年齢及び症状に応じて適宜増減する。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状3.1 組成

販売名
日局

有効成分

添加剤

8. 重要な基本的注意

トミロン錠100セフテラム
1錠中

8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
8.2 ショックを起こすおそれがあるので、十分な問診を行うこと。
［9.1.1、11.1.1参照］
8.3 急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うこと。［11.1.3参照］

ピボキシル

100mg（力価）

乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、
カルメロースカルシウム、ヒドロキシプロピルセル
ロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、
ポリオキシエチレン（105）ポリオキシプロピレン（5）グリコール、酸化チタン、カルナウバロウ、黄色5号

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

3.2 製剤の性状
販売名

トミロン錠100

色・剤形

淡橙色のフィルムコーティング錠

外形
大きさ
（mm）

直径：8.6、厚さ：3.8

4. 効能又は効果〈適応菌種〉
セフテラムに感性のレンサ球菌属、肺炎球菌、淋菌、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチ
ア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア
属、インフルエンザ菌、ペプトストレプトコッカス属〈適応症〉
咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性
気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、尿道炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、中耳炎、副鼻腔炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎

5. 効能又は効果に関連する注意

咽頭・喉頭炎､ 扁桃炎(扁桃周囲炎､ 扁桃周囲膿瘍を含む)､ 急性気管支炎､ 中耳炎､ 副鼻腔炎
「抗微生物薬適正使用の手引き」1）を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

6. 用法及び用量〈咽頭・喉頭炎、扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）、急性
気管支炎、膀胱炎、腎盂腎炎、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎〉
通常、セフテラム ピボキシルとして成人1日150〜300mg（力価）
を3回に分割して食後経口投与する。

−１−

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 セフェム系又はペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）［8.2、11.1.1参照］
9.1.2 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
十分な問診を行うこと。アレルギー素因を有する患者は過敏症を起こしやすい。
9.1.3 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者
観察を十分に行うこと。食事摂取によりビタミンKを補給できない患者では、ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。［11.2参照］
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 高度の腎障害のある患者
投与量・投与間隔の適切な調節をするなど慎重に投与すること。
高い血中濃度が持続することがある。［16.6.1参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠後期にピボキシル基を有する抗生物質を投与された妊婦と、その出生児において低カルニチン血症の発現が報告されている。［9.7.2、
15.1参照］
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
9.7.1 低出生体重児、新生児を対象とした臨床試験は実施していな
い。
9.7.2 カルニチンの低下に注意すること。血清カルニチンが低下す
る先天性代謝異常であることが判明した場合には投与しないこと。小児（特に乳幼児）においてピボキシル基を有する抗生物質（小児用製剤）の投与により、低カルニチン血症に伴う低血糖があらわれることがある。［9.5、15.1参照］

15. その他の注意

9.8 高齢者
次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
・生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。
・ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

15.1 臨床使用に基づく情報
本剤を含むピボキシル基を有する抗生物質（セフテラム ピボキ
シル、セフジトレン ピボキシル、セフカペン ピボキシル塩酸
塩水和物、テビペネム ピボキシル）の投与により、ピバリン酸（ピボキシル基を有する抗生物質の代謝物）の代謝・排泄に伴う血清カルニチン低下が報告されている2）。［9.5、9.7.2参照］

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（呼吸困難等）（いずれも頻度不明）［8.2、9.1.1参照］
11.1.2 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：
TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（いずれも頻度不明）
11.1.3 急性腎障害等の重篤な腎障害（頻度不明）［8.3参照］
11.1.4 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（頻度不明）
腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1.5 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
11.1.6 無顆粒球症、血小板減少、溶血性貧血（いずれも頻度不明）
11.1.7 間質性肺炎、PIE症候群（いずれも頻度不明）
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用
種類

0.1〜2%未満注1）

0.1%未満注1）

発疹蕁 麻 疹 、 そ う 紅斑、関節痛
痒、発熱、浮腫、リンパ腺腫
脹

血液

好酸球増多

顆粒球減少、血小板減少

肝臓

AST上昇、ALT Al-P上昇、LDH 黄疸
上昇
上昇

消化器

下痢・軟便、悪 腹部膨満感、胸心・嘔吐、食欲 やけ、腹痛、心不振、胃部不快 窩部痛
感
―

口内炎

その他

―

5

―

200㎎（n＝6）T1/2＝0.9hr

血
中 1
濃
度

0.5

（㎍／mL）

0.1
0.05

/

1 2

1

2 21/2 3４

時 間（hr）

6

8

16.3 分布16.3.1 組織内移行
喀痰、耳漏、扁桃、上顎洞粘膜、鼻茸、篩骨洞粘膜、尿道分泌物、抜歯創等へ良好な移行が認められた4）〜9）。また、子宮各組織への移行も認められたが、乳汁中への移行はほとんど認められなかった10）11）。
16.4 代謝
本剤は吸収時に腸管粘膜でエステラーゼにより代謝され、抗菌活性を有するセフテラムとピバリン酸になる12）。ピバリン酸は、カ
ルニチン抱合をうけ、尿中にピバロイルカルニチンとして排泄される。
16.5 排泄セフテラムは、活性体のまま一部胆汁中にも排泄されるが、主に尿中に排泄される12）。
健康成人6例に200mgを食後単回経口投与したとき、8時間までの尿中排泄率は32.8%であった3）。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害者の血中濃度
腎機能障害者に100mgを食後単回経口投与したとき、次表のとおり、腎機能の低下に伴い血中半減期の延長が認められた13）。［9.2.1
参照］

―

―
カンジダ症

ビタミン
欠乏症
―

16.1 血中濃度
健康成人6例に200mgを食後単回経口投与したとき、抗菌活性体であるセフテラムとして高い血中濃度が得られ、そのピークは3時間
後に2.9μg/mL、半減期は0.9時間であった3）。

頻度不明

過敏症

菌交代症

16. 薬物動態

ビタミンK欠乏症状（低プロト
ロンビン血症、出血傾向等）注2）、
ビタミンB群欠乏症状（舌炎、
口内炎、食欲不振、神経炎等）

腎機能障害の程度
正常者
軽 度
中等度

頭痛、めまい、 CK上昇、血清カ
全身倦怠感
ルニチン低下（Ccr：mL/min）（Ccr≧80）（70≧Ccr≧40）（30≧Ccr≧20）

例数
4
8
6

血中半減期（hr）
0.83
1.46
4.36

17. 臨床成績

17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床試験
国内の医療機関で実施された一般臨床試験では、総症例2,243例について本剤の効果が検討され、その概要は次表のとおりである。
また、二重盲検比較試験で、呼吸器感染症、複雑性尿路感染症、産婦人科領域感染症、中耳炎、歯科・口腔外科領域感染症について有用性が認められた14）〜20）。なお、1日投与量は、大部分が150〜600mgであった。

注1）臨床試験と承認後の使用成績調査を合算した発現頻度
注2）［9.1.3参照］

12. 臨床検査結果に及ぼす影響

12.1 本剤の投与により、テステープ反応を除くベネディクト試薬等の還元法による尿糖検査では、偽陽性を呈することがあるので注意すること。
12.2 直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。

疾患群

疾患名
咽頭・喉頭炎扁桃炎（扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む）
呼吸器感染症
急性気管支炎肺炎
慢性呼吸器病変の二次感染
膀胱炎
尿 路 感 染 症 腎盂腎炎
尿道炎

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

−２−

有効率（%）
88.5（ 23/ 26）
93.9（ 93/ 99）85.3（ 99/116）
85.6（131/153）
72.9（258/354）
79.5（582/732）
74.3（107/144）
90.4（122/135）

疾患群
産婦人科領域感
染症
耳 鼻 科 領 域感
染症
歯科・口腔外科
領 域 感 染 症

疾患名バルトリン腺炎
子宮内感染
子宮付属器炎
中耳炎
副鼻腔炎
歯周組織炎
歯冠周囲炎
顎炎

23. 主要文献

有効率（%）
96.0（ 24/ 25）
90.5（ 57/ 63）
84.6（ 11/ 13）60.4（ 81/134）
79.2（ 38/ 48）
90.2（ 46/ 51）
91.1（ 51/ 56）
85.1（ 80/ 94）

1）厚生労働省健康局結核感染症課編：抗微生物薬適正使用の手引き2）杉江 秀夫ほか：脳と発達．1992；24（1）：79-80
3）斎藤玲ほか：Chemotherapy．1986；34（S-2）：134-143
4）力富 直人ほか：Chemotherapy．1986；34（S-2）：535-545
5）栗山 一夫：耳鼻臨床．1986；79（8）：1363-1370
6）藤巻豊ほか：Chemotherapy．1986；34（S-2）：913-926
7）大西信治郎ほか：Chemotherapy．1986；34（S-2）：927-933
8）熊本 悦明ほか：泌尿紀要．1986；32（10）：1551-1572
9）佐々木次郎ほか：歯科薬物療法．1991；10（1）：1-710）張南薫ほか：Chemotherapy．1986；34（S-2）：854-875
11）舘野 政也ほか：Chemotherapy．1986；34（S-2）：876-881
12）才川勇ほか：Chemotherapy．1986；34（S-2）：158-165
13）福岡 義和ほか：Chemotherapy．1986；34（S-2）：150-157
14）小林 宏行ほか：感染症学雑誌．1986；60（9）：1078-1106
15）小林 宏行ほか：感染症学雑誌．1986；60（9）：1052-1077
16）馬場 駿吉ほか：耳鼻と臨床．1986；32（6）：1045-1066
17）河田 幸道ほか：Chemotherapy．1986；34（9）：908-929
18）松田 静治ほか：Chemotherapy．1986；34（10）：1038-1069
19）河村 正三ほか：耳鼻と臨床．1986；32（5）：758-781
20）佐々木次郎ほか：歯科薬物療法．1991；10（1）：20-42
21）才川勇ほか：Chemotherapy．1986；34（S-2）：66-84
22）岡本 世紀ほか：Chemotherapy．1986；34（S-2）：1-12
23）西野 武志ほか：Chemotherapy．1986；34（S-2）：44-60
24）沢赫代ほか：Chemotherapy．1986；34（S-2）：34-43

18. 薬効薬理18.1 作用機序
セフテラム ピボキシルは体内で代謝され、セフテラムとなり抗菌力を示す。作用機序は細菌の細胞壁合成阻害であり、ペニシリン
結合タンパク（PBP）の3、1A、1Bsに強く結合して殺菌的に作用する21）。
18.2 抗菌作用
18.2.1 セフテラムはグラム陽性・陰性菌に対し幅広い抗菌スペクトルを有し、特にグラム陽性のレンサ球菌属、肺炎球菌、グラム陰性の淋菌、大腸菌、クレブシエラ属、インフルエンザ菌及び嫌気性のペプトストレプトコッカス属等に対し強い抗菌力を示した21）〜24）。
さらに、従来の経口セフェム剤（セファレキシン、セファクロル等）で感受性の低いシトロバクター属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデン
シア属に対しても優れた抗菌力を示し、その作用は殺菌的であった21）〜23）。
18.2.2 セフテラムは各種細菌産生のβ-ラクタマーゼに対し安定
で、β-ラクタマーゼ産生株に対しても強い抗菌力を示した21）〜23）。
18.3 実験的感染症に対する治療効果
大腸菌、クレブシエラ・ニューモニエ、プロテウス・ミラビリ
ス、プロテウス・ブルガリス等によるラット及びマウス実験的感染症において、優れた治療効果を示し、さらにβ-ラクタマーゼ産生株感染に対する治療効果も、セファレキシン、セファクロルより優れていた21）〜23）。

＊24. 文献請求先及び問い合わせ先
株式会社ジーシー昭和薬品〒113-0033 東京都文京区本郷一丁目28番34号
TEL：0120-648-914〈受付時間〉9：00〜17：30（土・日・祝日・弊社休日を除く）

26. 製造販売業者等

19. 有効成分に関する理化学的知見

一般名：セフテラム ピボキシル（Cefteram Pivoxil）
略 号：CFTM-PI
化学名：2,2-Dimethylpropanoyloxymethyl(6R ,7R )-7-［(Z )-2-(2aminothiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetylamino］-3-(5-methyl-2H -tetrazol-2-ylmethyl)-8-oxo-5-thia-1azabicyclo［4.2.0］oct-2-ene-2-carboxylate
構造式：
H3C

CH3
N

O

S

O

H

H

CH3
O
N

N

H
N

N
H2N

O

O

S

＊26.2 発売

CH3

O
O

26.1 製造販売元

N

N
N
CH3

分子式：C22H27N9O7S2
分子量：593.64
性 状：白色〜微黄白色の粉末である。アセトニトリルに極めて溶けやすく、メタノール、エタノール（95）又はクロロ
ホルムに溶けやすく、水にほとんど溶けない。
融 点：約110℃付近で半融状態となり、その後徐々に着色し、発泡分解するが、明瞭な変化点は認められない。

20. 取扱い上の注意

アルミピロー包装開封後は、湿気を避けて遮光して保存すること。光により徐々に退色することがある。

22. 包装100錠［10錠（PTP）×10、乾燥剤入り］
500錠［10錠（PTP）×50、乾燥剤入り］

Ⓡ登録商標
24-ZB

−３−

8160W-22TM

2024年 3 月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号87279

貯法：室温保存
有効期間：3.5年

歯周疾患治療剤

承認番号22100AMX01600000

販売開始

1965年11月

ヒドロコルチゾン酢酸エステル・ヒノキチオール配合剤
処方箋医薬品注）注）注意−医師等の処方箋により使用すること

2．禁忌（次の患者には投与しないこと）
2．1 本剤に対し過敏症の既往歴のある患者
2．2 メトヘモグロビン血症のある患者［症状を悪化させる
おそれがある。］

3．組成・性状
3．1 組成販

売名ヒノポロン口腔用軟膏
1 g中ヒノキチオール
1 mg（日局）ヒドロコルチゾン酢酸エステル 5 mg（日局）アミノ安息香酸エチル
15mg

有 効 成 分添

加剤

11．2 その他の副作用

プロピレングリコール、マクロゴール、ステアリルア
ルコール、ゲル化炭化水素、dl-メントール、パラベン

3．2 製剤の性状
販
性

売

名

ヒノポロン口腔用軟膏

本剤は白色のやや流動性を帯びた軟膏で、メントール状のにおいがある。

4．効能又は効果

頻度不明
中枢神経注）

眠気、不安、興奮、霧視、眩暈、悪心・嘔吐等（アミノ安息香酸エチルによる）

過敏症

過敏症状

下垂体・副腎皮質系

下垂体・副腎皮質系機能の抑制（大量又は長期にわたる使用による）

血液

メトヘモグロビン血症（アミノ安息香酸エチ
ルによる）

注）このような症状があらわれた場合は、ショックあるいは中毒への移行に注意すること。

急性歯肉炎、辺縁性歯周炎

14．適用上の注意

6．用法及び用量十分清拭乾燥した患部に 1 日 1 回適量を注入する。又は、塗布する場合、患部を清拭したのち、通常 1 日 1 〜 3 回適量を使用する。

9．特定の背景を有する患者に関する注意
9．5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ使用すること。また、長期使用を避けること。
9．6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

14．1 薬剤使用時の注意
14．1．1 眼科用として使用しないこと。

17．臨床成績17．1 有効性及び安全性に関する試験
17．1．1 国内臨床試験
医師による注入199例（辺縁性歯周炎197例、歯肉炎 2 例）、
患者自身による塗布84例（辺縁性歯周炎72例、歯肉炎12例）
を対象とし、臨床所見として出血、排膿の停止及び減少、
歯肉発赤、腫脹の減退、仏痛の消失、歯牙の動揺度の減
少と歯肉の緊張等について評価したところ、成績と著効及び有効例を含めた有効率は表のとおりであった。なお、臨床全例において副作用は認められなかった1）‑10）。
用法

10．相互作用10．2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等11．1 重大な副作用
11．1．1 ショック（頻度不明）
血圧降下、顔面蒼白、脈拍の異常、呼吸抑制等の症状があらわれた場合には、直ちに使用を中止し、適切な処置を行うこと。（アミノ安息香酸エチルによる）
11．1．2 振戦、痙攣（いずれも頻度不明）
振戦、痙攣等の中毒症状があらわれた場合には、直ちに使用を中止し、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツー
ル酸製剤（チオペンタールナトリウム等）の投与等の適切な処置を行うこと。（アミノ安息香酸エチルによる）臨床症状・措置方法

機序・危険因子ヨード製剤、その他の ヒノキチオールの効果 機序は不明である。
金属塩を含む薬剤を減弱させるおそれがあるので併用を避ける
こと。

疾患名

著効 有効

医師による 辺縁性歯周炎
注入
歯肉炎

42

119

2

患者による 辺縁性歯周炎
塗布
歯肉炎

12
2

6

有効率
やや
無効 不明
（%）
有効
7

26

3

81.7

0

0

0

0

100.0

36

19

5

0

66.6

2

2

0

66.6

18．薬効薬理11．副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を
行うこと。

−1−

18．1 作用機序
18．1．1 抗菌作用
ヒノキチオールは歯周疾患の炎症や化膿に関与するアク
チノミセスや溶血性ストレプトコッカスなどの好気性菌には100万分の 3 〜100の濃度で、また症状が進み盲囊が深くなるに従い歯肉組織の崩壊に大きく関与するとみら19．3 アミノ安息香酸エチル
一般的名称：アミノ安息香酸エチル（Ethyl Aminobenzoate）
化 学 名：Ethyl 4-aminobenzoate
分 子 式：C9H11NO2れるバクテロイデスや、フソバクテリウムなどの嫌気性菌には、100万分の 3 〜50の濃度で発育を阻止する11）。
18．1．2 抗炎症作用
ヒドロコルチゾン酢酸エステルは、糖質コルチコイドであり、細胞質あるいは核内に存在する受容体に結合すると、核内に移行して特定の遺伝子の転写を開始あるいは阻害する。転写が開始されて合成される代表的なたん白質はリポコルチン-1であるが、これはホスホリパーゼA2

分性量：165.19状：白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味はやや苦く、舌を麻ひする。エタノール（95）又はジエチルエーテルに溶けやすく、水に極めて溶けにくく、希塩酸に溶ける。
化学構造式：

を阻害して結果的にプロスタグランジン類、トロンボキ
サン類、ロイコトリエン類などの起炎物質の産生を低下させる。起炎物質の生合成抑制と炎症細胞の遊走抑制により抗炎症作用を現すと考えられる12）。
18．1．3 鎮痛作用
アミノ安息香酸エチルは、神経細胞膜のNa+チャンネルを抑制することによって神経の活動電位発生を抑制するという局所麻酔薬共通の作用により、知覚神経の求心性伝導を抑制する。水に難溶で、軟膏や坐剤として外用で用いる13）。

融20．1 本剤は、光や温度及び金属の影響により徐々に変色する性質があるので、使用後はキャップをしっかり締めて保管すること。

19．1 ヒノキチオール
一般的名称：ヒノキチオール（Hinokitiol）
化 学 名：4-Isopropyl-2-hydroxy-2,4,6-cycloheptatriene-1-one
分 子 式：C10H12O2
分 子 量：164.20
性状：白色又はやや黄色を帯びた白色の結晶又は結晶性の塊で、ヒノキに似た芳香を有し、味はほとんどない。水に溶けにくく、ジエチルエー
テル、エタノール（95）、クロロホルム、ベン
ゼンに極めて溶けやすい。又、光によって徐々に分解して淡黄色となる。
化学構造式：

22．包装
5 g× 1 ［チューブ］
5 g×10［チューブ］
5 g×20［チューブ］

23．主要文献
1）嶋 良男ほか：阪大歯学雑誌 1959；4（5）：1231-1236
2）木下四郎ほか：歯界展望 1960；17（6）：740-742
3）中西 貫ほか：第37回岐阜歯集談会 1960
4）小尾 誠ほか：北海道歯科医師会誌 1960；15：16-18
5）高木芳雄ほか：第 3 回日本歯槽膿漏学会 1960
6）上野美治ほか：九州歯科学会雑誌 1961；14：788-790
7）内藤俊郎：歯科月報 1960；34：498-505
8）渡辺久郎ほか：愛知学院大学歯学会誌 1987；25（1）：1331439）堀 亘孝ほか：日本歯科評論 1988；550：239-247
10）今井久夫ほか：Dental Diamond 1988；13（9）：98-104
11）木下雄一ほか：日本歯科評論 1985；516：254-257
12）第十八改正日本薬局方解説書，2021：C-4350
13）第十八改正日本薬局方解説書，2021：C-288

点：50〜52.5℃

19．2 ヒドロコルチゾン酢酸エステル
一般的名称：ヒドロコルチゾン酢酸エステル（Hydrocortisone Acetate）
化 学 名：11β,17,21-Trihydroxypregn-4-ene-3,20dione 21-acetate
分 子 式：C23H32O6
分性

24．文献請求先及び問い合わせ先

量：404.50状：白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。
1,4-ジオキサンにやや溶けにくく、メタノール、
エタノール（95）又はクロロホルムに溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
化学構造式：

融点：89〜91℃

20．取扱い上の注意

19．
有効成分に関する理化学的知見

融

子

子

点：約220℃（分解）−2−

株式会社ジーシー昭和薬品〒113-0033 東京都文京区本郷一丁目28番34号
TEL：0120-648-914〈受付時間〉 9：00〜17：30（土・日・祝日・弊社休日を除く）

26．製造販売業者等
26．1 製造販売元

N12S* 2022年4月改訂（第2版）
2021年6月改訂（第1版）

日本標準商品分類番号87629

貯
法：室温保存
有効期間：3年

口腔・食道カンジダ症治療剤
ミコナゾール

承認番号22000AMX01489000

販売開始

2011年9月

処方箋医薬品注）注）注意－医師等の処方箋により使用すること
9.1.2 経口血糖降下剤（グリベンクラミド、グリクラジド、アセ
トヘキサミド等）を投与中の患者
血糖値その他患者の状態を十分観察しながら慎重に投与すること。低血糖症状をきたした症例が報告されている。［10.2 参
照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。
静脈投与による動物実験（ウサギ）において、流産動物数の増加及び死亡・吸収胚数の増加傾向が認められている。［2.3 参
照］
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）において、乳汁中に移行することが報告されている。
9.7 小児等
9.7.1 誤嚥により、呼吸困難、嚥下性肺炎等を引き起こすおそれがある。外国において、6ヵ月未満の乳児で誤嚥により窒息を起こした症例が報告されている。
［9.1.1 参照］
9.7.2 小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試
験は実施していない。
9.8 高齢者
9.8.1 誤嚥により、呼吸困難、嚥下性肺炎等を引き起こすおそれがある。高齢者において誤嚥により窒息を起こした症例が報告されている。
［9.1.1 参照］
9.8.2 減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 ワルファリンカリウム、ピモジド、キニジン硫酸塩水和物、トリアゾラム、シンバスタチン、アゼルニジピン、オル
メサルタン メドキソミル・アゼルニジピン、ニソルジピン、
ブロナンセリン、エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・
イソプロピルアンチピリン、ジヒドロエルゴタミンメシル酸
塩、リバーロキサバン、アスナプレビル、ロミタピドメシル
酸塩、ルラシドン塩酸塩を投与中の患者［10.1 参照］
2.3 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5 参照］

3. 組成・性状3.1 組成有効成分

1g中 日局 ミコナゾール 20mg

添加剤

ラウリル硫酸ナトリウム、カルメロースナトリウ
ム、アルギン酸ナトリウム、クロスカルメロース
ナトリウム、ポリアクリル酸ナトリウム、結晶リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素ナトリウム水
和物、濃グリセリン

3.2 製剤の性状
性状

白色～微黄白色ののり状（ゲル剤）

味

わずかに甘い

識別コード

MO652

4. 効能又は効果

10. 相互作用

カンジダ属による下記感染症
口腔カンジダ症、食道カンジダ症

本剤はCYP3A及びCYP2C9と親和性を有するため、これらで代謝される薬剤の代謝を阻害し、血中濃度を上昇させる可能性がある。
10.1 併用禁忌（併用しないこと）

6. 用法及び用量〈口腔カンジダ症〉
通常、成人にはミコナゾールとして1日200～400mg（ミコナゾールゲル10～20g）を4回（毎食後および就寝前）に分け、口腔内にまんべんなく塗布する。なお、病巣が広範囲に存在する場合には、口腔内にできるだけ長く含んだ後、嚥下する。
〈食道カンジダ症〉
通常、成人にはミコナゾールとして1日200～400mg（ミコナゾールゲル10～20g）を4回（毎食後および就寝前）に分け、口腔内に含んだ後、少量ずつ嚥下する。

薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子ワルファリンカリウム
ワーファリン［2.2 参照］

ワルファリンの作用が増強し、重篤な出血あるいは著しいINR上昇があらわれることがある。また、併用中止後も、ワルファリンの作用が遷延し重篤な出血を来したとの報告もある。患者がワルファリンの治療を必要とする場合は、ワルファリ
ンの治療を優先し、本剤を投与しないこと。

ミコナゾールがワ
ルファリンの代謝酵素であるCYPを阻害することによると考えられ
る。

ピモジド
オーラップ
［2.2 参照］

ピモジドによるQT延長、 ミコナゾールがこ
心室性不整脈（torsades れらの薬剤の代謝
de pointesを含む）等 酵 素 で あ る C Y Pの重篤な心臓血管系の副 を阻害することに作用があらわれるおそれ よ る と 考 え ら れがある。
る。

7. 用法及び用量に関連する注意

本剤の投与期間は原則として14日間とする。なお、本剤を7日間投与しても症状の改善がみられない場合には本剤の投与を中止し、他の適切な療法に切り替えること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 誤嚥を起こすおそれのある患者（嚥下障害、喘息患者等）
投与する際には注意すること。誤嚥により、呼吸困難、嚥下性肺炎等を引き起こすおそれがある。
［9.7.1、9.8.1 参照］

1

薬剤名等
キニジン硫酸塩水和物
キニジン硫酸塩［2.2 参照］

臨床症状・措置方法

薬剤名等

機序・危険因子トリアゾラムハルシオン［2.2 参照］

キニジンによるQT延長 ミコナゾールがこ
等があらわれるおそれが れらの薬剤の代謝ある。
酵素であるCYP
トリアゾラムの作用の増 を阻害することに強及び作用時間の延長が よ る と 考 え ら れ
あ ら わ れ る お そ れ が あ る。

シンバスタチンリポバス［2.2 参照］

シンバスタチンによる横紋筋融解症があらわれる
おそれがある。

アゼルニジピンこれらの薬剤の血中濃度
カルブロックが上昇するおそれがあオルメサルタン メドキ る。
ソミル・アゼルニジピ
ン
レザルタス配合錠
ニソルジピンブロナンセリンロナセン［2.2 参照］
これらの薬剤の血中濃度が上昇し、血管攣縮等の重篤な副作用があらわれるおそれがある。

リバーロキサバン
イグザレルト［2.2 参照］

リバーロキサバンの血中濃度が上昇し、抗凝固作用が増強されることにより、出血の危険性が増大するおそれがある。

アスナプレビルスンベプラ［2.2 参照］

アスナプレビルの血中濃度が上昇し、肝胆道系の副作用が発現又は重症化するおそれがある。

ロミタピドメシル酸塩
ジャクスタピッド［2.2 参照］

ロミタピドメシル酸塩の血中濃度が著しく上昇するおそれがある。

ルラシドン塩酸塩
ラツーダ［2.2 参照］

ルラシドン塩酸塩の血中濃度が上昇し、作用が増強するおそれがある。

HIVプロテアーゼ阻害 ミコナゾール又はこれら ミコナゾールとこ剤の薬剤の血中濃度が上昇 れらの薬剤との、リトナビルするおそれがある。
代謝における競合
ロピナビル・リトナ
的阻害作用によるビルと考えられる。
ダルナビル エタノー
ル付加物 等

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用
0.1～5%未満

薬剤名等

臨床症状・措置方法

消化器 嘔気・嘔吐、食欲不振
肝臓機序・危険因子

頻度不明

下痢、口渇等腹鳴

AST・ALTの上昇等

口腔内疼痛、味覚異常、 黒毛舌その他 口腔内異常感、口唇腫脹

これらの薬剤の作用を増 ミコナゾールがこ強することがある。
れらの薬剤の代謝酵素であるCYPを阻害することによると考えられる。

注）発現頻度は、使用成績調査を含む。

13. 過量投与13.1 症状
主な症状は嘔吐、下痢である。

フェニトインカルバマゼピン14. 適用上の注意

ドセタキセル
これらの薬剤による骨髄パクリタキセル抑制等の副作用が増強す
イリノテカン塩酸塩水 るおそれがある。
和物
シクロスポリン

0.1%未満過敏症 発疹等

10.2 併用注意（併用に注意すること）
経口血糖降下剤
グリベンクラミド
グリクラジドアセトヘキサミド
等［9.1.2 参照］

機序・危険因子

タクロリムス水和物
これらの薬剤の血中濃度 ミコナゾールがこアトルバスタチンが 上 昇 す る お そ れ が あ れらの薬剤の代謝
ビンカアルカロイド系 る。
酵素であるCYP
抗悪性腫瘍剤を阻害することにビンクリスチン硫酸よると考えられ塩る。
ビノレルビン酒石酸塩
ビンブラスチン硫酸
塩 等
ジヒドロピリジン系カ
ルシウム拮抗剤
ニフェジピン
アムロジピンベシル酸塩
シルニジピン 等
ベラパミル塩酸塩
シルデナフィルクエン
酸塩
アルプラゾラム
ミダゾラム
ブロチゾラムメチルプレドニゾロン
セレギリン塩酸塩
エバスチン
イマチニブメシル酸塩
ジソピラミドシロスタゾールる。

エルゴタミン酒石酸
塩・無水カフェイン・
イソプロピルアンチピ
リン
クリアミン配合錠
ジヒドロエルゴタミン
メシル酸塩［2.2 参照］

臨床症状・措置方法

14.1 薬剤投与時の注意
14.1.1 眼科用として、角膜、結膜には投与しないこと。
14.1.2 義歯装着患者では十分な効果が得られにくい場合があるので、よく義歯を洗浄し、義歯にも塗布させること。
14.2 薬剤投与後の注意
本剤投与後は含嗽、食物摂取を控えさせること。

シクロスポリンの血中濃度が上昇することがある。

216. 薬物動態19. 有効成分に関する理化学的知見

16.3 分布

一般的名称：ミコナゾール（Miconazole）
化 学 名：1-[(2RS )-2-(2,4-Dichlorobenzyloxy)-2-(2,4dichlorophenyl)ethyl]-1H -imidazole
分 子 式：C18H14Cl4N2O
分 子 量：416.13
性状：白色～微黄白色の結晶性の粉末である。メタノール、
エタノール（95）又は酢酸（100）に溶けやすく、ジエチルエーテルにやや溶けやすく、水にほとんど溶けない。
化学構造式：

16.3.1 口腔内残存濃度
健康成人男性20例に本剤5g（ミコナゾールとして100mg）を舌上に塗布し、2時間後、4時間後及び6時間後の舌上付着液中のミコナ
ゾール濃度を測定したところ、それぞれ、平均1,342.2µg/mL、
326.2µg/mL及び149.0µg/mLであった1）。

16.4 代謝

雄ラットに14C-ミコナゾールを10mg/kg経口投与したところ、投与
2時間以降の血漿中放射能濃度の推移は、同用量を雄ラットに静注したときのそれとほぼ一致していた2）が、血漿中未変化体濃度は経口投与1時間後において静注時の1/16以下であった3）ことから、ミコナゾールは肝における初回通過効果による代謝を受けやすいことが示唆された。

17. 臨床成績

17.1 有効性及び安全性に関する試験〈口腔カンジダ症〉
17.1.1 国内第Ⅱ相試験及び一般臨床試験
口腔カンジダ症患者143例を対象に、本剤1回5gを1日4回（毎食後及び就寝前）、原則10～14日間、口腔内に塗布する臨床試験を実施した。有効性評価対象例122例において、本剤の真菌学的効果及び臨床効果を検討したところ、次のような成績が得られている4-9）。
疾患名

真菌学的効果＜真菌消失率＞

臨床効果
＜有効率＞

口腔カンジダ症

80.2%（89/111例）

84.4%（103/122例）

融

20. 取扱い上の注意

高温を避けて保存すること。

22. 包装〈食道カンジダ症〉
17.1.2 国内第Ⅱ相試験及び一般臨床試験
食道カンジダ症患者18例を対象に、本剤1回5gを1日4回（毎食後及び就寝前）、原則14日間経口投与する臨床試験を実施した。有効性評価対象例17例において、本剤の真菌学的効果及び臨床効果を検討したところ、次のような成績が得られている4,6,10-13）。
疾患名

真菌学的効果＜真菌消失率＞

臨床効果
＜有効率＞

食道カンジダ症

87.5%（14/16例）

94.1%（16/17例）

チューブ：20g×5本

23. 主要文献

1）持田製薬社内資料：MJR-1762R 口腔内残存性比較試験
2）大澤伸雄 他：医薬品研究. 1993；24（2）：151-172
3）大澤伸雄 他：医薬品研究. 1993；24（2）：173-182
4）螺良英郎 他：Jpn. J. Antibiot. 1991；44（3）：324-336
5）螺良英郎 他：医学のあゆみ. 1991；157（6）：385-395
6）太田宗夫 他：救急医学. 1992；16（1）：109-113
7）冲津光久 他：日本口腔科学会雑誌. 1991；40（3）：568-573
8）王 伯銘 他：新薬と臨牀. 1991；40（3）：532-533
9）白戸りさ 他：化学療法の領域. 1991；7（6）：1160-1164
10）若杉英之 他：臨牀と研究. 1991；68（4）：1185-1187
11）柏原英彦 他：新薬と臨牀. 1991；40（3）：534-538
12）吉川敏一 他：臨牀と研究. 1991；68（5）：1517-1519
13）小山茂樹 他：新薬と臨牀. 1991；40（3）：523-530
14）Van den Bossche, H.：Biochem. Pharmacol. 1974；23（4）：887-899
15）Sreedhara Swamy, K. H. et al.：Antimicrob. Agents
Chemother. 1974；5（4）：420-42516）De Nollin, S. et al.：Sabouraudia. 1974；12（3）：341351
17）De Nollin, S. et al.：Antimicrob. Agents Chemother.
1975；7（5）：704-711
18）内田勝久 他：Jpn. J. Antibiot. 1991；44（3）：357-364
19）山田秀彦 他：日本医真菌学会雑誌. 1992；33（3）：329-337

18. 薬効薬理18.1 作用機序

ミコナゾールは低濃度では主として真菌の膜系（細胞膜及び細胞壁）に作用して、膜透過性の変化を起こし、高濃度では細胞の壊死性変化をもたらして殺菌的に作用するものと考えられている14-17）。

18.2 カンジダに対する作用

18.2.1 最小発育阻止濃度
Candida 属に対する最小発育阻止濃度（MIC）は下表のとおりで。
あった18）（in vitro ）菌種

CandidaMIC（µg/mL）

albicans≦0.04～20

glabrata≦0.04～10

krusei0.16～10tropicalis

2.5～10lusitaniae

0.16～2.5

lipolytica

0.08～0.16

guilliermondii
parapsilosis

点：84～87℃* 24. 文献請求先及び問い合わせ先

株式会社ジーシー昭和薬品〒113-0033 東京都文京区本郷一丁目28番34号
TEL 0120-648-914〈受付時間〉9：00～17：30（土・日・祝日・弊社休日を除く）

2.5～100.31
培地：Sabouraud dextrose agar

* 26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

18.2.2 感染治療実験
ラット実験的口腔カンジダ症において、本剤塗布開始1週目から4週目の口腔内生菌数は対照群に比べ有意に減少した19）。

26.2 販売3

2024年 2 月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号87279

貯法：‌室温保存
有効期間：‌3年

承認番号21800AMZ10294000

販売開始
2006年10月

口腔洗浄・含嗽剤
ベンゼトニウム塩化物液

3. 組成・性状①Staphylococcus aureus

3.1 組成

有効成分
添加剤

50倍希釈
10倍希釈
ベンゼトニウム塩化物うがい10.10±1.08mm 11.39±0.77mm
液0.2%「KYS」
ネオステリングリーンうがい9.66±0.63mm 11.12±0.27mm
液0.2%

ベンゼトニウム塩化物
100g中 0.2g
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油、ポリソルベート
60、ポリソルベート80、キシリトール、ハッカ油、
l-メントール、リン酸水素ナトリウム水和物、無水
リン酸二水素ナトリウム、チモール、銅クロロフィ
リンナトリウム、香料②Bacillus subtilis
50倍希釈
10倍希釈
ベンゼトニウム塩化物うがい10.26±0.68mm 12.58±0.50mm
液0.2%「KYS」
ネオステリングリーンうがい
10.48±0.33mm 13.31±1.25mm
液0.2%

3.2 製剤の性状
性状

緑色～濃緑色の液で、芳香がある。
振ると強く泡立つ。

4. 効能又は効果③Escherichia coli

6. 用法及び用量

50倍希釈
ベンゼトニウム塩化物うがい9.93±0.73mm
液0.2%「KYS」
ネオステリングリーンうがい
9.91±0.74mm
液0.2%

口腔内の消毒、抜歯創の感染予防
口腔内の消毒には、ベンゼトニウム塩化物として、0.004%（50倍希釈）溶液として洗口する。
抜歯創の感染予防には、ベンゼトニウム塩化物として、0.01～
0.02%（10倍～20倍希釈）溶液として洗浄する。

刺激感

11.07±0.83mm

50倍希釈
10倍希釈
ベンゼトニウム塩化物うがい 阻止円は認めら
13.42±0.77mm
液0.2%「KYS」
れなかった
ネオステリングリーンうがい 阻止円は認めら
13.14±1.41mm
液0.2%
れなかった

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には使用を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用
0.1～5%未満

11.13±0.90mm④Candida albicans

11. 副作用

過敏症
刺激感

10倍希釈

19. 有効成分に関する理化学的知見

頻度不明
過敏症状

一般的名称
ベンゼトニウム塩化物（Benzethonium Chloride）
化学名
N-Benzyl-N,N-dimethyl-2-{2-[4-(1,1,3,3-tetramethylbutyl)
phenoxy]ethoxy}ethylaminium chloride
分子式
C27H42ClNO2
分子量448.08
化学構造式

14. 適用上の注意

14.1 薬剤使用時の注意
14.1.1 洗口の場合（1）用時希釈して使用させること。
（2）含嗽用にのみ使用させること。
（3）抜歯後等の口腔創傷の場合、血餅の形成が阻害されると思われる時期には、はげしい洗口を避けさせること。
14.1.2 洗浄の場合（1）用時希釈して使用すること。
（2）洗浄用にのみ使用すること。

18. 薬効薬理18.1 作用機序
ベンゼトニウム塩化物は、芽胞のない細菌、真菌類に広く抗菌力を持ち、グラム陽性菌には陰性菌より低濃度で効果を示す1）～4）。
18.2 生物学的同等性試験
18.2.1 円筒平板法による阻止円を指標とした抗菌作用
ベンゼトニウム塩化物うがい液0.2%「KYS」の10倍希釈液及び50倍希釈液は、次の菌種について試験したとき、明確な阻止円が形成され、有意な抗菌作用を示した。また、ネオステリング
リーンうがい液0.2%との効力比較の結果、両製剤間に有意差は認められず、両製剤の生物学的同等性が確認された。なお、参考として生理食塩水、試験製剤基剤（ベンゼトニウム塩化物が含有されていないもの）についても同様の操作を実施したが、阻止円は認められなかった5）。

－1－

性状
本品は無色又は白色の結晶で、においはない。本品はエタノー
ル（95）に極めて溶けやすく、水に溶けやすく、ジエチルエーテ
ルにほとんど溶けない。本品の水溶液は振ると強く泡立つ。

20. 取扱い上の注意

直射日光を避け、室温で保管すること。

22. 包装40mL×30

23. 主要文献

1）第十八改正日本薬局方解説書 2021：C-5349-5352
2）難波芳道ほか：Nagoya J. Med. Sci. 1985；47：101-112
3）橋本良幸：口腔衛生学会雑誌. 1981；31（3）：58-71
4）辻明良ほか：感染症学雑誌. 1979；53（6）：292-303
5）社内資料：生物学的同等性 抗菌作用

24. 文献請求先及び問い合わせ先

株式会社ジーシー昭和薬品〒113-0033 東京都文京区本郷一丁目28番34号
TEL：0120-648-914〈受付時間〉9：00～17：30（土・日・祝日・弊社休日を除く）

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元－2－8576H‑24

2024年 2 月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号87276

貯法：‌冷所保存
有効期間：‌2年

承認番号30200AMX00641000

販売開始
2000年 9 月

歯科用抗生物質製剤〈歯周炎治療薬〉
処方箋医薬品注）

歯科用塩酸ミノサイクリン軟膏

注）‌注意―医師等の処方箋により使用すること

11. 副作用2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
蕁麻疹、そう痒、全身潮紅、喉頭浮腫、呼吸困難、血圧低下等の異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用

テトラサイクリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状3.1 組成有効成分
添加剤

1シリンジ（0.5g）中、（日局）ミノサイクリン塩酸塩
10mg（力価）
ゲル化炭化水素、ショ糖脂肪酸エステル、ヒプロメ
ロース

1%以上
口腔・粘膜障害 疼痛

3.2 製剤の性状
性状

淡黄色の軟膏で、においはなく、味は苦い。シリンジに充填したキット製品である。

その他

4. 効能又は効果〈適応菌種〉
ミノサイクリンに感性のアクチノバチラス・アクチノミセテム
コミタンス、エイケネラ・コローデンス、カプノサイトファー
ガ属、プレボテラ属、ポルフィロモナス・ジンジバリス、フソ
バクテリウム・ヌクレアタム
〈適応症〉
歯周組織炎

1%未満
頻度不明
刺激（発赤等）
知覚異常（歯の挺出感）
片頭痛
倦怠感
発疹
発熱
悪心・嘔吐

注）発現頻度は使用成績調査を含む

14. 適用上の注意

14.1 薬剤投与時の注意
14.1.1 本剤の投与に際しては、次のことに留意すること。
（1）ブラッシング等の歯肉縁上プラークコントロール下で本剤の投与を行うこと。
（2）投与前にスケーリングを実施しておくことが望ましい。
（3）歯周ポケット底に薬物が到達するよう注入器の先端部を十分な深さまで挿入し、注入すること。
（4）注入直後の激しい洗口及び飲食は避けること。
（5）本剤はディスポーザブル製品であるので1シリンジは1患者1回限りの使用とすること。
14.1.2 本剤を注入するとき、患部に一時的な疼痛・刺激があらわれることがあるので注意すること。

6. 用法及び用量

通常1週に1回、患部歯周ポケット内に充満する量を注入する。

7. 用法及び用量に関連する注意

局所にミノサイクリン耐性菌又は非感性菌による感染症があらわれた場合には投与を中止すること。

8. 重要な基本的注意

8.1 感作されるおそれがあるので、観察を十分に行い、感作されたことを示す兆候（そう痒、発赤、腫脹、丘疹、小水疱等）があらわれた場合には投与を中止すること。
8.2 過敏症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
8.3 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
8.4 症状の改善が見られない場合は、漫然と使用しないこと。

16. 薬物動態16.3 分布16.3.1 歯周ポケット内濃度1）
ミノサイクリン塩酸塩歯科用軟膏2%「昭和」とペリオクリン歯科用軟膏（2%、10mg（力価）0.5g）を、クロスオーバー法によりそれぞれ患部歯周ポケット内に充満する量（ミノサイクリン塩酸
塩として1mg（ 力価））を健康成人男子に注入して滲出液中ミノ
サイクリン塩酸塩濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC）について統計解析を行った結果、両製剤の生物学的同等性が確認された。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

判定パラメータ 参考パラメータ
AUC0-72
Tmic90（μg・hr/mL）（hr）

9.5 妊婦妊婦及び妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性
が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

ミノサイクリン塩酸塩歯科用1508.84±364.83
軟膏2%「昭和」
ペリオクリン歯科用軟膏
1474.11±443.82
－1－

35.68±11.04
33.38±9.74（Mean±S.D., n=20）滲出液中濃度並びにAUC等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

18. 薬効薬理18.1 作用機序
細菌の蛋白合成阻害により抗菌作用を発揮する。
18.2 抗菌作用
ミノサイクリン塩酸塩の抗菌スペクトルは、他のテトラサイクリン同様にグラム陽性・陰性菌、リケッチア、クラミジアなど
広範囲であり、抗菌力はドキシサイクリンと同様にテトラサイ
クリンなどに比べて1～4倍強い2）。

25.1.2 歯周病処置を算定する歯周ポケット内に特定薬剤を注入する場合は、用法用量に従い使用した場合に限り特定薬剤料として別に算定する。
25.1.3 歯周基本治療の後の歯周病検査の結果、期待された臨床
症状の改善がみられず、かつ歯周ポケットが4ミリメートル以上の部位に対して、十分な薬効が期待できる場合において、計
画的に1月間特定薬剤を注入した場合は、本区分により算定する。なお、当該処置後、再度の歯周病検査の結果、臨床症状の改善はあるが、歯周ポケットが4ミリメートル未満に改善されない場合であって、更に1月間継続して薬剤注入を行った場合は同様に算定する。
25.1.4 歯周病による急性症状時に症状の緩解を目的として、歯周ポケット内へ薬剤注入を行った場合は、本区分により算定する。
25.1.5 糖尿病を有する患者であって、歯周ポケットが4ミリメー
トル以上の歯周病を有するものに対して、歯周基本治療と並行して計画的に1月間特定薬剤（歯科用抗生物質製剤に限る。）の注入を行った場合は、本区分により算定する。ただし、医科の保険医療機関又は医科歯科併設の保険医療機関の医師からの診療情報提供（診療情報提供料の様式に準じるもの）に基づく場合に限る。

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

19. 有効成分に関する理化学的知見

一般的名称
ミノサイクリン塩酸塩（Minocycline Hydrochloride）
化学名(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-Bis(dimethylamino)-3,10,12,12atetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12aoctahydrotetracene-2-carboxamide monohydrochloride
分子式
C23H27N3O7・HCl
分子量493.94
化学構造式

性状
黄色の結晶性の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、水にやや溶けにくく、エタノール（95）に溶けにくい。

20. 取扱い上の注意

20.1 本剤は遮光保存のため、アルミ袋は使用直前に開封すること。
20.2 軟膏部分に空隙が観察されることがあるが、使用上特に問題はない。

22. 包装1シリンジ（0.5g）×10本
専用ノズル×10個

23. 主要文献

1）社内資料 生物学的同等性試験
2）第十八改正日本薬局方解説書 2021：C-5581

24. 文献請求先及び問い合わせ先

株式会社ジーシー昭和薬品〒113-0033 東京都文京区本郷一丁目28番34号
TEL：0120-648-914〈受付時間〉9：00～17：30（土・日・祝日・弊社休日を除く）

25. 保険給付上の注意

25.1 歯科診療報酬点数表 区分「I 010」歯周病処置
25.1.1 歯周病処置は、歯周病の症状の改善を目的として、歯周ポケット内へ特定薬剤を注入した場合に、1口腔を単位として算定する。なお、歯周病処置を算定する場合は、使用薬剤名を診療録に記載すること。
－2－0623S‑24

2023 年 11 月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号

貯法：室温保存有効期間：3 年

871149

鎮痛・抗炎症・解熱剤
日本薬局方 ロキソプロフェンナトリウム錠

承認番号22900AMX00064000

販売開始

1998 年 7 月

LOXOPROFEN Na Tablets「TCK」

効能又は効果2．禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 消化性潰瘍のある患者［プロスタグランジン生合成抑制
により、胃の血流量が減少し消化性潰瘍が悪化することがある。
］［9.1.2 参照］
2.2 重篤な血液の異常のある患者［血小板機能障害を起こし、悪化するおそれがある。］［9.1.3 参照］
2.3 重篤な肝機能障害のある患者［9.3.1 参照］
2.4 重篤な腎機能障害のある患者［9.2.1 参照］
2.5 重篤な心機能不全のある患者［9.1.4 参照］
2.6 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.7 アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発）又はその既往歴のある患者［アスピリン喘
息発作を誘発することがある。］［9.1.5 参照］
2.8 妊娠後期の女性［9.5.1 参照］

7．用法及び用量に関連する注意
7.1 他の消炎鎮痛剤との併用は避けることが望ましい。

3．組成・性状
3.1 組成販売名

有効成分（1 錠中）

添加剤

乳糖水和物、低置換度
ロキソプロフェンナトリ
ヒドロキシプロピルセル
ロキソプロフェンNa 錠 ウム水和物（日局）
ロース、三二酸化鉄、含60mg「TCK」
68.1mg
水二酸化ケイ素、
ステア（無水物として 60mg）
リン酸マグネシウム

3.2 製剤の性状
外

販売名

形

直径（mm） 厚さ（mm） 重量（mg）

ロキソプロフェン
Na錠60mg
「TCK」

TU-RS
60

9.1

3.1

250

色調
剤形

識別
コード

ごくうすい紅色
TU-RS
素錠
60（割線入り）

4．効能又は効果〇 下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛
関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、歯痛〇 手術後、外傷後並びに抜歯後の鎮痛・消炎〇 下記疾患の解熱・鎮痛
急性上気道炎（急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む）
6．用法及び用量
効能又は効果用法及び用量下記疾患の解熱・鎮痛
通常、成人にロキソプロフェンナト
急性上気道炎（急性気管支炎を リウム（無水物として）1回60mgを伴う急性上気道炎を含む）
頓用する。
なお、年齢、症 状により適 宜増減する。ただし、原則として1日2回までとし、1日最大180mgを限度とする。また、空腹時の投与は避けさせることが望ましい。

用法及び用量下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛 通常、成人にロキソプロフェンナトリウ
関節リウマチ、変形性関節症、ム（無水物として）1回60mg、1日3回
腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕 経口投与する。頓用の場合は、1回症候群、歯痛60～120mgを経口投与する。
手術後、外傷後並びに抜歯後の鎮 なお、年齢、症状により適宜増減する。また、空腹時の投与は避けさせ痛・消炎ることが望ましい。

8．重要な基本的注意
8.1 消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
8.2 過度の体温下降、虚脱、四肢冷却等があらわれることがあるので、特に高熱を伴う高齢者又は消耗性疾患を合併している患者においては、投与後の患者の状態に十分注意すること。
8.3 無顆粒球症、白血球減少、溶血性貧血、再生不良性貧血、血小板減少があらわれることがあるので、血液検査を行うなど観察を十分に行うこと。［11.1.2 参照］
8.4 急性疾患に対し本剤を使用する場合には、次の事項を考慮すること。
・ 急性炎症、疼痛及び発熱の程度を考慮し、投与すること。
・ 原則として同一の薬剤の長期投与を避けること。
・ 原因療法があればこれを行い、本剤を漫然と投与しないこと。
8.5 慢性疾患（関節リウマチ、変形性関節症等）に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
・ 長期投与する場合には定期的に尿検査、血液検査及び肝機能検査等を行うこと。
・ 薬物療法以外の療法も考慮すること。
9．特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 消化性潰瘍の既往歴のある患者
潰瘍を再発させることがある。
9.1.2 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者
本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もある。［2.1 参照］
9.1.3 血液の異常又はその既往歴のある患者（重篤な血液の異常のある患者を除く）
溶血性貧血等の副作用が起こりやすくなる。［2.2 参照］
9.1.4 心機能異常のある患者（重篤な心機能不全のある患者を除く）
腎のプロスタグランジン生合成抑制により浮腫、循環体液量の−1−

増加が起こり、心臓の仕事量が増加するため症状を悪化させる
おそれがある。
［2.5 参照］
9.1.5 気管支喘息の患者（アスピリン喘息又はその既往歴のある患者を除く）
病態を悪化させることがある。［2.7 参照］
9.1.6 潰瘍性大腸炎の患者
病態を悪化させることがある。
9.1.7 クローン病の患者
病態を悪化させることがある。
9.1.8 感染症を合併している患者
必要に応じて適切な抗菌剤を併用し、観察を十分に行い慎重に投与すること。感染症を不顕性化するおそれがある。
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者
投与しないこと。急性腎障害、ネフローゼ症候群等の副作用を発現することがある。
［2.4 参照］
9.2.2 腎機能障害又はその既往歴のある患者（重篤な腎機能障害のある患者を除く）
浮腫、蛋白尿、血清クレアチニン上昇、高カリウム血症等の副作用が起こることがある。
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者
投与しないこと。副作用として肝機能障害が報告されており、悪化するおそれがある。［2.3 参照］
9.3.2 肝機能障害又はその既往歴のある患者（重篤な肝機能障害のある患者を除く）
肝機能障害を悪化又は再発させることがある。
9.5 妊婦9.5.1 妊娠後期の女性投与しないこと。動物実験（ラット）で分娩遅延及び胎児の動脈管収縮が報告されている。［2.8 参照］
9.5.2 妊婦（妊娠後期を除く）又は妊娠している可能性のある女性
治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。投与する際には、必要最小限にとどめ、適宜羊水量を確認するなど慎重に投与すること。シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
少量から投与を開始するなど必要最小限の使用にとどめ患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。副作用があらわれやすい。
10．相互作用10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子クマリン系抗凝血剤 抗凝血作用を増強する 本剤のプロスタグラン
ワルファリン
おそれがあるので注意 ジン生合成抑制作用にし、 必 要 が あ れ ば 減 量 より血小板凝集が抑制すること。
され血液凝固能が低下
し、 抗 凝 血 作 用 に 相 加されるためと考えられている。

第 Xa 因子阻害剤 出血の危険性を増大さ 抗血栓作用を増強する
エドキサバントシ せるおそれがある。
ためと考えられている。
ル酸塩水和物等

薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子スルホニル尿素系 血 糖 降下作用を増強 す 本剤のヒトでの蛋白結合
血糖降下剤
るおそれがあるので注意 率は、ロキソプロフェンでクロルプロパミ し、必要があれば減量す 97.0%、trans-OH 体
ド等ること。
で 92.8% と高く、蛋白結合率の高い薬剤と併用す
ると血中に活性型の併用薬が増加し、作用が増強されるためと考えられている。

ニューキノロン系 痙攣誘発作用を増強する ニューキノロン系抗菌剤
抗菌剤
ことがある。
は、 中 枢 神 経 系 の 抑 制
レボフロキサシ性 神 経 伝 達 物 質である
ン水和物等
GABA の受容体への結合を阻害し、痙攣誘発作用を起こす。本剤の併用により阻害作用を増強するためと考えられている。
メトトレキサート

リチウム製剤
炭酸リチウム

血中メトトレキサート濃度 機序は不明であるが、本を上昇させ、作用を増強 剤の腎におけるプロスタグすることがあるので、 必 ランジン生合成抑制作用
要があれば減量すること。 により、これらの薬 剤の血中リチウム濃度を上昇 腎排泄が減少し血中濃度させ、リチウム中毒を起 が上昇するためと考えらこすことがあるので血中 れている。
のリチウム 濃 度 に 注 意
し、必要があれば減量すること。

チアジド系利尿薬 利尿・降圧作用を減弱す 本剤の腎におけるプロス
ヒドロクロロチ るおそれがある。
タグランジン生合成抑制
アジド等作用により、水、ナトリ
ウムの排泄を減少させるためと考えられている。
降圧作用を減弱するおそ 本剤のプロスタグランジ
降圧剤
れがある。
ンの生合成抑制作用によACE 阻害剤
アンジオテンシンⅡり、降圧作用を減弱させ受容体拮抗剤等る可能性がある。

腎機能を悪化させるおそ 本剤のプロスタグランジ
れがある。
ンの生合成抑制作用により、腎血流量が低下するためと考えられる。

11．副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）
ショック、アナフィラキシー（血圧低下、蕁麻疹、喉頭浮腫、呼吸困難等）があらわれることがある。
11.1.2 無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（頻度不明）、溶血性貧血（頻度不明）、再生不良性貧血（頻度不明）、血小板減少（頻度不明）［8.3 参照］
11.1.3 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：
TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）（頻度不明）、多形紅斑（頻度不明）、急性汎発性発疹性膿疱症（頻度不明）
11.1.4 急性腎障害（頻度不明）、ネフローゼ症候群（頻度不明）、
間質性腎炎（頻度不明）
急性腎障害に伴い高カリウム血症があらわれることがあるので、特に注意すること。
11.1.5 うっ血性心不全（頻度不明）
11.1.6 間質性肺炎（頻度不明）
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部 X 線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.7 消化性潰瘍（頻度不明）、消化管出血（頻度不明）
重篤な消化性潰瘍又は小腸、大腸からの吐血、下血、血便等の−2−

過敏症注)
消化器

循環器

精神神経系
血液
肝臓
泌尿器

―

0.1% 未満

腹痛、胃部不快感、嘔吐
食欲不振、
悪心、
下
痢、便秘、胸やけ、
口内炎、腹部膨満、口渇

判定パラメータ

ロキソプロフェンNa錠60mg「TCK」
ロキソニン錠６０ｍｇ

２

０

頻度不明

Ｍｅａｎ±Ｓ.Ｄ.，ｎ＝１４

４０.５

消化性潰瘍 注) 、小腸・大腸の潰瘍注)、
消化不良

１.５

２

３

４

６
（ｈｒ）
時間

判定パラメータ

ロキソプロフェンNa 2.64±0.68
錠 60 mg「TCK」
ロキソニン錠2.70±0.6260mg

貧血、
白血球減少、
血小板減少（μg/mL）

血尿、排尿困難、
尿量減少

１.０

Tmax
（hr）

T1/2
（hr）

1.00±0.27

0.84±0.30

1.58±0.19

1.00±0.23

0.91±0.23

1.56±0.35（Mean±S.D.，n=14）

―

胸痛、
倦怠感、
発汗

注）投与を中止すること。
14．適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

ロキソプロフェンNa錠60mg「TCK」
ロキソニン錠６０ｍｇ
Ｍｅａｎ±Ｓ.Ｄ.，ｎ＝１４

０.５

０15．その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において、一時的な不妊が認められたとの報告がある。
16．薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 生物学的同等性試験
ロキソプロフェン Na 錠 60mg「TCK」とロキソニン錠 60mg
を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（ロキソプロフェン
ナトリウム水和物を無水物として 60mg）健康成人男子に絶食
単回経口投与して血清中未変化体及び代謝物（トランス・アル
コール体）濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 95％信頼区間法にて統計解析を行った結果、

参考パラメータ

AUC0 → 6hr
Cmax（μg･hr/mL） （μg/mL）

好酸球増多

―

１

2）代謝物

―

浮腫、
顔面熱感

1.34±0.22６――1.30±0.15（Mean±S.D.，n=14）

発熱、蕁麻疹

頭痛、
めまい、
しびれ ―

蛋白尿

T1/2
（hr）

（μg/mL）
８

動悸、血圧上昇

AST上昇、ALT上 ALP上昇
昇

Tmax
（hr）

ロキソプロフェンNa 10.00±2.60 6.58±2.29 0.50±0.20
錠 60 mg「TCK」
ロキソニン錠 10.09±2.25 6.43±2.30 0.55±0.30
60mg

―

眠気

参考パラメータ

AUC0 → 6hr
Cmax（μg･hr/mL） （μg/mL）

血清中トランス・アルコール体濃度

その他

0.1 ～ 2% 未満

発疹、そう痒感± 20％の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された 1）。
1）未変化体血清中ロキソプロフェンナトリウム水和物濃度

消化管出血が出現し、それに伴うショックがあらわれることがあるので、これらの症状が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.8 消化管穿孔（頻度不明）
心窩部痛、腹痛等の症状が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.9 小腸・大腸の狭窄・閉塞（頻度不明）
小腸・大腸の潰瘍に伴い、狭窄・閉塞があらわれることがあるので、悪心・嘔吐、腹痛、腹部膨満等の症状が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.10 劇症肝炎（頻度不明）、肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）
肝機能障害（黄疸、AST 上昇、ALT 上昇、γ -GTP 上昇等）、劇症肝炎があらわれることがある。
11.1.11 喘息発作（頻度不明）
喘息発作等の急性呼吸障害があらわれることがある。
11.1.12 無菌性髄膜炎（頻度不明）
無菌性髄膜炎（発熱、頭痛、悪心・嘔吐、項部硬直、意識混濁等）
があらわれることがある。特に SLE や混合性結合組織病の患者に発現しやすい。
11.1.13 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK 上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
11.2 その他の副作用

０.５

１

１.５

２

３

４

６
（ｈｒ）
時間

血清中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
18．薬効薬理18.1 作用機序
プロドラッグであり、活性代謝物のトランス OH 体が酸性非ステ
ロイド性抗炎症薬としての作用を示す。すなわち、プロスタグラ
ンジン生合成の律速酵素であるシクロオキシゲナーゼ（COX）を阻害し、プロスタグランジンの産生を抑制することにより、抗炎症 作用、解 熱 作用、鎮 痛 作用を現す。構 成 型 COX（COX-1）と誘導型 COX（COX-2）に対する選択性はない 2）。

−3−

19．有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：ロキソプロフェンナトリウム水和物（Loxoprofen Sodium
Hydrate）
化 学 名：Monosodium 2-{4-［（2-oxocyclopentyl)methyl]
phenyl}propanoate dihydrate
分 子 式：C15H17NaO3・2H2O
分 子 量：304.31
構 造 式：

CH3

CO2Na

・2H2O

O
性

状：白色～帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水又はメタノールに極めて溶けやすく、エタノール（95）に溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
水溶液（1 → 20）は旋光性を示さない。
1.0g を新たに煮沸して冷却した水 20mL に溶かした液の pH は 6.5 ～ 8.5 である。

22．包装
100 錠（10 錠（PTP）× 10）
1,200 錠（10 錠（PTP）× 120）
23．主要文献
1） 社内資料：生物学的同等性試験
2） 第十八改正 日本薬局方解説書 . 廣川書店 . 2021：C6311C6316.
24．文献請求先及び問い合わせ先
辰巳化学株式会社 薬事・学術課〒 921-8164 金沢市久安 3 丁目 406 番地
TEL 076-247-2132
FAX 076-247-5740
26．製造販売業者等
26.1 製造販売元

金 沢 市 久 安 ３ 丁 目 ４０６ 番 地

大 2311 ①○−4−