2023年3月改訂（第7版）
日本標準商品分類番号

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会のIF記載要領2018（2019年更新版）に準拠して作成

アレルギー性疾患治療剤
日本薬局方

オロパタジン塩酸塩錠

オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「BMD」
オロパタジン塩酸塩錠5mg「BMD」
OLOPATADINE HYDROCHLORIDE TABLETS

剤形

製 剤 の 規 制 区 分
規

一

格

・

般

含

量

名

製造販売承認年月日
薬価基準収載年月日
販 売 開 始 年 月 日製 造 販 売 （ 輸 入 ）・
提 携 ・ 販 売 会 社 名

フィルムコーティング錠
該当しない
錠2.5mg：1錠中、オロパタジン塩酸塩2.5mg含有
錠5mg：1錠中、オロパタジン塩酸塩5mg含有
和名：オロパタジン塩酸塩（JAN）
洋名：Olopatadine Hydrochloride（JAN）
製造販売承認年月日 ：2012年 8月15日
薬価基準収載年月日 ：2012年12月14日
販 売 開 始 年 月 日 ：2012年12月14日

製造販売元：株式会社ビオメディクス

医 薬 情報 担当 者の 連絡 先
株式会社ビオメディクス 信頼性保証部 安全管理室
問 い 合 わ せ 窓 口

TEL：（03）5244-9264

FAX：（03）5244-9265

医療関係者向けホームページ https://www.biomedix.co.jp
本ＩＦは2023年3月改訂（第2版）の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

87449

ＩＦ利用の手引きの概要―日本病院薬剤師会―（2020 年 4 月改訂）

１. 医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として、医療用医薬品添付文書（以下、添付文書）がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり、製薬企業の医薬情報担当者（以下、ＭＲ）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための項
目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下、ＩＦと略す）が誕生した。
1988 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬）学術第２小委員会がＩＦの位置付け、ＩＦ記載様式、ＩＦ記
載要領を策定し、その後 1998 年に日病薬学術第３小委員会が、2008 年、2013 年に日病薬医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた。
ＩＦ記載要領 2008 以降、ＩＦはＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった。これにより、添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった。最新版のＩＦは、医薬品医療機器総合機構（以下、ＰＭＤＡ）の医療用医薬品情報検索のページ（http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている。日病薬では、2009 年より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し、個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している。
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ、ＩＦ記載要領 2018 が公表され、今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため、その更新版を策定した。

２. ＩＦとは
ＩＦは「添付文書等の情報を補完し、医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定
し、薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ＩＦに記載する項目配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠し、一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される。ただし、製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等
はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供されたＩＦは、利用者自らが評価・判
断・臨床適用するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
ＩＦの提供は電子データを基本とし、製薬企業での製本は必須ではない。

３. ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは、ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている。製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってＩＦを作成・提供するが、ＩＦの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭＲ等へのインタビュー
により利用者自らが内容を充実させ、ＩＦの利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注
意等に関する事項に関しては、ＩＦが改訂されるまでの間は、製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等、あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、ＩＦの使用にあたっては、最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V. 5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」、「XIII. 備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり、その取り扱いには十分留意すべきである。

４. 利用に際しての留意点
ＩＦを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい。ＩＦは日病薬の要請を受けて、当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する、医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが、記載・表現には医薬品、医療機器等の品質、有効性及び安全性の確保等に関する法律の広告規則や販売情報提供活動ガイドライン、製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは、未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について、製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており、ＭＲ等へのインタビューや自らの文献調査などにより、利用者自らがＩＦの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない。製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し、その客観性を見抜き、医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり、ＩＦを利用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい。

目 次
Ⅰ．概要に関する項目 ··························· 1１．開発の経緯 ······························ 1２．製品の治療学的特性 ······················ 1３．製品の製剤学的特性 ······················ 1
４．適正使用に関して周知すべき特性 ·········· 1
５．承認条件及び流通・使用上の制限事項 ······ 1
６．ＲＭＰの概要 ···························· 1Ⅱ．名称に関する項目 ··························· 2
１．販売名 ·································· 2２．一般名 ·································· 2３．構造式又は示性式 ························ 2４．分子式及び分子量 ························ 2５．化学名（命名法）又は本質 ················ 2６．慣用名、別名、略号、記号番号 ············ 2Ⅲ．有効成分に関する項目 ······················· 3
１．物理化学的性質 ·························· 3２．有効成分の各種条件下における安定性 ······ 3３．有効成分の確認試験法、定量法 ············ 3
Ⅳ．製剤に関する項目 ··························· 4１．剤形 ···································· 4２．製剤の組成 ······························ 4３．添付溶解液の組成及び容量 ················ 5４．力価 ···································· 5５．混入する可能性のある夾雑物 ·············· 5６．製剤の各種条件下における安定性 ·········· 5
７．調製法及び溶解後の安定性 ················ 5８．他剤との配合変化（物理化学的変化） ······ 5９．溶出性 ·································· 610．容器・包装 ······························ 811．別途提供される資材類 ···················· 8
12．その他 ·································· 8
Ⅴ．治療に関する項目 ··························· 9
１．効能又は効果 ···························· 9
２．効能又は効果に関連する注意 ·············· 9
３．用法及び用量 ···························· 9
４．用法及び用量に関連する注意 ·············· 9
５．臨床成績 ································ 9
Ⅵ．薬効薬理に関する項目 ·······················12
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ····12
２．薬理作用 ································12
Ⅶ．薬物動態に関する項目 ·······················13
１．血中濃度の推移 ··························13
２．薬物速度論的パラメータ ··················14
３．母集団（ポピュレーション）解析 ··········15
４．吸収 ····································15５．分布 ····································15
６．代謝 ····································16７．排泄 ····································16８．トランスポーターに関する情報 ············16
９．透析等による除去率 ······················16
10．特定の背景を有する患者 ··················17
11．その他 ··································18

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 ······· 19
１．警告内容とその理由 ······················ 19
２．禁忌内容とその理由 ······················ 19
３．効能又は効果に関連する注意とその理由 ···· 19
４．用法及び用量に関連する注意とその理由 ···· 19
５．重要な基本的注意とその理由 ·············· 19
６．特定の背景を有する患者に関する注意 ······ 19
７．相互作用 ································ 20
８．副作用 ·································· 20
９．臨床検査結果に及ぼす影響 ················ 21
10．過量投与 ································ 21
11．適用上の注意 ···························· 21
12．その他の注意 ···························· 22
Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ····················· 23
１．薬理試験 ································ 23２．毒性試験 ································ 23
Ⅹ．管理的事項に関する項目 ····················· 24
１．規制区分 ································ 24
２．有効期間 ································ 24
３．包装状態での貯法 ························ 24
４．取扱い上の注意 ·························· 24
５．患者向け資材 ···························· 24
６．同一成分・同効薬 ························ 24
７．国際誕生年月日 ·························· 24
８．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準
収載年月日、販売開始年月日 ·············· 24
９．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ···················· 24
10. 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ···································· 24
11. 再審査期間 ······························ 25
12. 投薬期間制限に関する情報 ················ 25
13. 各種コード ······························ 25
14. 保険給付上の注意 ························ 25
ⅩⅠ．文献 ····································· 26
１．引用文献 ································ 26
２．その他の参考文献 ························ 26
ⅩⅡ．参考資料 ································· 27
１．主な外国での発売状況 ···················· 27
２．海外における臨床支援情報 ················ 27
ⅩⅢ．備考 ····································· 28
１．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報 ······················ 28
２．その他の関連資料 ························ 28

略語表
略語

略語内容

日本語

Al-P

Alkaline phosphatase

アルカリフォスファターゼ

ALT

Alanineaminotransferase

アラニンアミノ基転移酵素

AST

Aspartateaminotransferase

アスパラギン酸アミノ基転移酵素

AUC

Area under the serum concentration-time curve

血清中濃度－時間曲線下面積

AUC0-12

Area under the blood concentration time curve 0 から 12 時間までの血清中濃度－時間曲線下面積from 0 to 12

AUC0-24

Area under the blood concentration time curve 0 から 24 時間までの血清中濃度－時間曲線下面積from 0 to 24

AUC0-∞

Area under the concentration versus time curve 0 時間から無限大時間までの血清中濃度－時間曲
from 0 to infinity
線下面積

Cmax

Maximum plasma concentration

最高血漿中濃度IC30

Concentration at 30% inhibition

30%阻害濃度

LDH

Lactic dehydrogenase

血清乳酸脱水素酵素

mean

mean

平均値

PAF

Platelet-activating factor

血小板活性化因子

S.D.

Standard Deviation

標準偏差

t1/2

Elimination half-life

消失半減期

Tmax

Time of the maximum serum concentration

最高血清中濃度到達時間

γ-GTP

γ-glutamyl transpeptidase

ガンマグルタミルトランスペプチダーゼ

Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯
オロパタジン塩酸塩は、第二世代抗ヒスタミン薬である。オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「BMD」、オロパタジン塩酸塩
錠 5mg「BMD」は、株式会社ビオメディクスが後発医薬品として開発し、薬食発第 0331015 号（平成 17 年 3 月 31 日）に基づき規格及び試験方法を設定、加速試験、生物学的同等性試験を実施し、2012 年 8 月に承認を取得した製剤である。
続いて、2014 年 11 月に小児のアレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒を効能及び効果に追加する承認事項一部変更承認を取得した。
２．製品の治療学的特性
1．アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患＊に伴うそう痒の適応を有している。
＊

成人：湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、尋常性乾癬、多形滲出性紅斑
小児：湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症（「Ⅴ. 5. 臨床成績」の項参照）

2．重大な副作用として劇症肝炎、肝機能障害、黄疸が報告されている（いずれも頻度不明）。
（「Ⅷ. 8. 副作用」の項参照）
３．製品の製剤学的特性
1．選択的ヒスタミン H1 受容体拮抗作用を主作用とし、抗アレルギー作用を発揮する。
（「Ⅵ. 2. 薬理作用」の項参照）
４．適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等

有
無

ＲＭＰ

無

追加のリスク最小化活動として作成されている資材

無

最適使用推進ガイドライン

無保険適用上の留意事項通知無

タイトル、参照先

５．承認条件及び流通・使用上の制限事項(1)承認条件該当しない(2)流通・使用上の制限事項
該当しない
６．ＲＭＰの概要
該当しない
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

－1－

Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名
(1)和名
オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「BMD」
オロパタジン塩酸塩錠 5mg「BMD」(2)洋名
OLOPATADINE HYDROCHLORIDE TABLETS 2.5mg「BMD」
OLOPATADINE HYDROCHLORIDE TABLETS 5mg「BMD」(3)名称の由来
薬食審査発第 0922991 号（平成 17 年 9 月 22 日）に基づく。
２．一般名(1)和名（命名法）
オロパタジン塩酸塩（JAN）(2)洋名（命名法）
Olopatadine Hydrochloride（JAN）
Olopatadine（INN）(3)ステム三環系 H1 受容体桔抗薬：‐tadine
３．構造式又は示性式

４．分子式及び分子量
分子式：C21H23NO3・HCl
分子量：373.87
５．化学名（命名法）又は本質{11-[(1Z )-3-(Dimethylamino)propylidene]-6,11-dihydrodibenzo[b,e]oxepin-2-yl}acetic acidmonohydrochloride（IUPAC）
６．慣用名、別名、略号、記号番号
該当しない
－2－

Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質(1)外観・性状
白色の結晶又は結晶性の粉末である。
(2)溶解性
ギ酸に極めて溶けやすく、水にやや溶けにくく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくい。
0.01mol/L 塩酸試薬に溶ける。
(3)吸湿性
該当資料なし(4)融点（分解点）、沸点、凝固点
融点：約 250℃（分解）(5)酸塩基解離定数
該当資料なし(6)分配係数
該当資料なし(7)その他の主な示性値
pH：本品の水溶液（1→100）の pH は pH2.3～3.3 である。
旋光度：旋光性は示さない。
２．有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし３．有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法
1）紫外可視吸光度測定法
2）赤外吸収スペクトル測定法（臭化カリウム錠剤法）
3）塩化物の定性反応
定量法
1）電位差滴定法－3－Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形(1)剤形の区別
フィルムコーティング錠(2)製剤の外観及び性状
オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「BMD」
剤形

オロパタジン塩酸塩錠 5mg「BMD」

フィルムコーティング錠

錠剤の色

淡黄赤色

淡黄赤色片面割線入り

直径（mm）

約 6.1

約 7.1

厚さ（mm）

約 3.2

約 3.1

重量（mg）

100

125

オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「BMD」

オロパタジン塩酸塩錠 5mg「BMD」

BMD38

BMD39

表面

形
状

裏面

側面

(3)識別コード

識別コード

本体表面及び PTP

記載場所(4)製剤の物性
該当資料なし(5)その他該当しない
２．製剤の組成(1)有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
販売名

オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「BMD」

オロパタジン塩酸塩錠 5mg「BMD」

有効成分

1 錠中日局オロパタジン塩酸塩 2.5mg

1 錠中日局オロパタジン塩酸塩 5mg

添加剤

乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロ
ピルセルロース、デンプングリコール酸ナトリ
ウム、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシ
ウム、ヒプロメロース、酸化チタン、三二酸化
鉄、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ

乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロ
ピルセルロース、デンプングリコール酸ナトリ
ウム、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシ
ウム、ヒプロメロース、酸化チタン、三二酸化
鉄、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ－4－(2)電解質等の濃度
該当しない
(3)熱量
該当しない
３．添付溶解液の組成及び容量
該当しない
４．力価
該当しない
５．混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし６．製剤の各種条件下における安定性
オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「BMD」1）
試験

保存条件

保存形態

保存期間

結果

加速試験

40±1℃
相対湿度 75±5%

PTP 包装1、3、6 ヶ月6 ヶ月まで全試験項目で規格範囲内
3 年間安定

保存期間

結果

－

性状において色の変化が、定量法で低下傾向が認められたが、累積照度
120 万 Lux・hr まで全試験項目で規格範囲内

試験項目：性状、確認試験、製剤均一性、溶出性、定量
試験

保存条件

光安定性試験

25℃、60%RH
累積照度 120 万 Lux・hr

保存形態

無包装、光照射試験項目：性状、溶出性、定量法（%）
、硬度（kg、参考値）
オロパタジン塩酸塩錠 5mg「BMD」2）
試験

保存条件

加速試験

40±1℃
相対湿度 75±5%

保存形態
PTP 包装保存期間

結果

1、3、6 ヶ月6 ヶ月まで全試験項目で規格範囲内
3 年間安定試験項目：性状、確認試験、製剤均一性、溶出性、定量
試験

保存条件

保存形態

保存期間

結果

光安定性試験

25℃、60%RH
累積照度 120 万 Lux・hr

無包装、光照射－性状において色の変化が、累積照度
120 万 Lux・hr で硬度の低下が認められたが、全試験項目で規格範囲内

試験項目：性状、溶出性、定量法（%）
、硬度（kg、参考値）
７．調製法及び溶解後の安定性
該当しない
８．他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当しない

－5－

９．溶出性オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「BMD」3）「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」（平成 12 年 2 月 14 日付医薬審第 64 号、平成 13 年
5 月 31 日付医薬審第 786 号及び平成 18 年 11 月 24 日付薬食審第 1124004 号）
」
試験方法
装

置：日本薬局方一般試験法溶出試験第 2 法（パドル）

試験液量：900mL
温度：37±0.5℃

回 転 数：50 回転
試 験 液：pH1.2＝日本薬局方溶出試験第 1 液
pH4.0＝薄めた McIlvaine の緩衝液
pH6.8＝日本薬局方溶出試験第 2 液
水 ＝日本薬局方精製水
回 転 数：100 回転
試 験 液：pH4.0＝薄めた McIlvaine の緩衝液
試験結果：すべての溶出条件において基準に適合したので、試験製剤と標準製剤は溶出性において同等であると判断された。
pH1.2 50rpm

pH4.0 50rpm
100

100

溶
出
率
（
％
）

75

溶
出
率
（
％
）

50

75

50

オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「BMD」

オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「BMD」
25

25

オロパタジン塩酸塩錠5mg「BMD」

オロパタジン塩酸塩錠5mg「BMD」
0

0
0

5

10

15

0

5

時間（分）

pH6.8 50rpm

水 50rpm

75

溶
出
率
（
％
）

50

オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「BMD」

25

75

50

オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「BMD」

25

オロパタジン塩酸塩錠5mg「BMD」

オロパタジン塩酸塩錠5mg「BMD」
0

0
0

5

10

15

時間（分）

pH4.0 100rpm

75

50

オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「BMD」
25
オロパタジン塩酸塩錠5mg「BMD」
0
0

5

0

5

10
時間（分）

100

溶
出
率
（
％
）

15

100

100

溶
出
率
（
％
）

10
時間（分）

10

15

時間（分）

－6－

15

オロパタジン塩酸塩錠 5mg「BMD」4,5)「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（平成 9 年 12 月 22 日付医薬審第 487 号、平成 13 年 5 月 31 日付医薬審第 786 号及び平成 18 年 11 月 24 日付薬食審第 1124004 号）
」
試験方法
装

置：日本薬局方一般試験法溶出試験第 2 法（パドル法）

試験液量：900mL
温度：37±0.5℃

回 転 数：50 回転
試 験 液：pH1.2＝日本薬局方溶出試験第 1 液
pH5.0＝薄めた McIlvaine の緩衝液
pH6.8＝日本薬局方溶出試験第 2 液
水 ＝日本薬局方精製水
回 転 数：100 回転
試 験 液：pH5.0＝薄めた McIlvaine の緩衝液
試験結果：すべての溶出条件において基準に適合したので、試験製剤と標準製剤は溶出性において類似性があると判断された。
pH1.2 50rpm

pH5.0 50rpm
100

100

溶
出
率
（
％
）

75

溶
出
率
（
％
）

50

75

50

オロパタジン塩酸塩錠5mg「BMD」

オロパタジン塩酸塩錠5mg「BMD」
25

25

標準製剤(5mg、錠剤）

標準製剤(5mg、錠剤）
0

0
0

5

10

15

0

5

時間（分）

pH6.8 50rpm

水 50rpm

75

溶
出
率
（
％
）

50

オロパタジン塩酸塩錠2.5mg「BMD」

25

75

50

オロパタジン塩酸塩錠5mg「BMD」

25

標準製剤(5mg、錠剤）

標準製剤(5mg、錠剤）
0

0
0

5

10

15

時間（分）

pH5.0 100rpm

75

50

オロパタジン塩酸塩錠5mg「BMD」
25
標準製剤(5mg、錠剤）
0
0

5

0

5

10
時間（分）

100

溶
出
率
（
％
）

15

100

100

溶
出
率
（
％
）

10
時間（分）

10

15

時間（分）

－7－

15

10．容器・包装(1)注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報
該当しない
(2)包装
〈オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「BMD」〉［PTP］100 錠（10 錠×10）〈オロパタジン塩酸塩錠 5mg「BMD」〉［PTP］100 錠（10 錠×10）、500 錠（10 錠×50）(3)予備容量該当しない(4)容器の材質
オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「BMD」
PTP：アルミニウム箔、ポリ塩化ビニルフィルム、ポリエチレン・ポリプロピレンラミネートフィルム
オロパタジン塩酸塩錠 5mg「BMD」
PTP：アルミニウム箔、ポリ塩化ビニルフィルム、ポリエチレン・ポリプロピレンラミネートフィルム
11．別途提供される資材類なし
12．その他
該当しない－8－

Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果
成人：アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、尋常性乾癬、多形滲
出性紅斑）
小児：アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒
２．効能又は効果に関連する注意
設定されていない
３．用法及び用量(1)用法及び用量の解説
成人：通常、成人には 1 回オロパタジン塩酸塩として 5mg を朝及び就寝前の 1 日 2 回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
小児：通常、7 歳以上の小児には 1 回オロパタジン塩酸塩として 5mg を朝及び就寝前の 1 日 2 回経口投与する。
(2)用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし４．用法及び用量に関連する注意
設定されていない
５．臨床成績
(1)臨床データパッケージ
該当しない(2)臨床薬理試験
該当資料なし(3)用量反応探索試験
該当資料なし(4)検証的試験
1)有効性検証試験〈アレルギー性鼻炎〉
国内第Ⅲ相比較試験（成人）通年性アレルギー性鼻炎患者（211 例）を対象に、オキサトミドを対照薬とした二重盲検比較試験を実施した。オロパタジン塩酸塩（5mg 錠又はプラセボ錠）及びオキサトミド（30mg 錠又はプラセボ錠）を 1 日 2 回 4 週間反復経口投与した結果、最終全般改善度の改善率（「改善」以上）はオロパタジン塩酸塩 62.4%（53/85 例）、オキサトミド
56.6%（47/83 例）であった。10%上乗せ方式による同等性の検証の結果、同等性が確認された（p＝0.018）。概括安
全度の安全率（「安全性に問題なし」）はオロパタジン塩酸塩 68.0%（70/103 例）、オキサトミド 61.4%（62/101 例）
であった。両群間に有意差は認められなかった（p＝0.301；U 検定、p＝0.403；χ2 検定）6）。
副作用発現頻度はオロパタジン塩酸塩群 29.1%（30/103 例）、オキサトミド群 30.7%（31/101 例）であった。オロパ
タジン塩酸塩群の主な副作用は、眠気 25.2%（26/103 例）であった。

－9－

〈じん麻疹〉
国内第Ⅲ相比較試験（成人）慢性じん麻疹患者（256 例）を対象に、ケトチフェンを対照薬とした二重盲検比較試験を実施した。オロパタジン塩
酸塩（5mg 錠又はプラセボ錠）及びケトチフェンフマル酸塩（1mg カプセル又はプラセボカプセル）を 1 日 2 回 2 週間反復経口投与した結果、最終全般改善度の改善率（「改善」以上）はオロパタジン塩酸塩 77.7%（87/112 例）、ケト
チフェンフマル酸塩 66.9%（81/121 例）であった。主たる検定である U 検定において、オロパタジン塩酸塩はケトチ
フェンフマル酸塩と比べ有意な改善を示した（p＝0.019；U 検定、p＝0.093；χ2 検定）。概括安全度の安全率（「安全性に問題なし」）はオロパタジン塩酸塩 77.2%（95/123 例）、ケトチフェンフマル酸塩 53.9%（69/128 例）であった。
オロパタジン塩酸塩はケトチフェンフマル酸塩と比べ有意に概括安全度が高かった（ p＝0.0001；U 検定、p＝0.0001；χ2 検定）7）。
副作用発現頻度はオロパタジン塩酸塩群 21.1%（26/123 例）、ケトチフェン群 41.4%（53/128 例）であった。オロパ
タジン塩酸塩群の主な副作用は、眠気 19.5%（24/123 例）であった。
〈皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、尋常性乾癬、多形滲出性紅斑）〉
国内第Ⅲ相一般試験（成人）皮膚疾患に伴うそう痒の患者（湿疹・皮膚炎 152 例、痒疹 72 例、皮膚そう痒症 80 例、尋常性乾癬 70 例及び多形滲
出性紅斑 24 例、計 398 例）を対象に、オロパタジン塩酸塩 10mg/日（1 回 5mg、1 日 2 回）を 2 週間反復投与した。
各皮膚疾患に対する有効率は、湿疹・皮膚炎 74.6%（91/122 例）、痒疹 50.8%（31/61 例）、皮膚そう痒症 49.3%（33/67
例）、尋常性乾癬 52.8%（28/53 例）、多形滲出性紅斑 83.3%（15/18 例）であり、全体での有効率は 61.7%（198/321例）であった 8）。
副作用発現頻度は 19.0%（74/390 例）であった。主な副作用は、眠気 11.3%（44/390 例）であった。
2)安全性試験
該当資料なし(5)患者・病態別試験〈アレルギー性鼻炎〉①国内二重盲検比較試験（小児）
小児通年性アレルギー性鼻炎患者（7～16 歳）を対象に、オロパタジン塩酸塩（1 回 2.5mg、1 日 2 回、もしくは 1 回
5mg、1 日 2 回）注）あるいは、対照薬としてプラセボを 2 週間投与した。主要評価項目である「鼻の 3 主徴（くしゃみ、鼻汁、鼻閉）合計スコアの観察期からの変化量」について共分散分析を行った結果、オロパタジン塩酸塩 5mg 群はプラセボ群に対し有意な改善を示した 9）。
小児通年性アレルギー性鼻炎患者を対象とした比較試験成績
投与群

症例数

投与前
（mean±S.D.）

変化量（mean±S.D.）

解析結果（共分散分析 a）

オロパタジン塩酸塩
5mg/回

100

6.14±1.44-1.41±1.99

最小二乗平均の差（プラセボ群-5mg 群）：0.51
95%信頼区間：0.04～0.98
p 値：0.019b

プラセボ

97

5.99±1.17-0.84±1.58－

a：投与群を要因、観察期の鼻の 3 主徴合計スコアを共変量とした共分散分析
b：各投与群の最小二乗平均に対する Williams 検定の結果

副作用発現頻度はオロパタジン塩酸塩 2.5mg 群 12.6%（13/103 例）注）、5mg 群 16.0%（16/100 例）、プラセボ群 8.2%
（8/98 例）であった。オロパタジン塩酸塩 5mg 群で発現した主な副作用は、ALT 増加 6.0%（6/100 例）、白血球数増加
4.0%（4/100 例）であった。
注）7 歳以上の小児における本剤の承認用量は 1 回 5mg、1 日 2 回である。

－10－

②国内非盲検試験（小児）
小児通年性アレルギー性鼻炎患者（7～16 歳、30kg 以上、33 例）を対象に、オロパタジン塩酸塩 1 回 5mg を 1 日 2 回
12 週間投与した結果、鼻の 3 主徴（くしゃみ、鼻汁、鼻閉）合計スコアの観察期からの変化量（mean±S.D.）は投与
2 週後-2.08±1.73、投与 12 週後-2.41±2.09 であり、効果は投与終了時まで減弱することなく安定していた 10）。
副作用発現頻度は 15.2%（5/33 例）であった。主な副作用は、傾眠 9.1%（3/33 例）であった。
〈アトピー性皮膚炎〉
国内二重盲検比較試験（小児）小児アトピー性皮膚炎患者（7～16 歳）を対象に、オロパタジン塩酸塩（1 回 5mg、1 日 2 回）あるいは、対照薬としてケトチフェンフマル酸塩ドライシロップ（1 回 1g、1 日 2 回）を 2 週間投与した。主要評価項目である「そう痒ス
コアの治験薬投与前からの変化量」について共分散分析を行った結果、ケトチフェンフマル酸塩ドライシロップに対するオロパタジン塩酸塩の非劣性が検証された（95%信頼区間の上限が 0.4 以下）11）。
小児アトピー性皮膚炎患者を対象とした比較試験成績
投与群

症例数

投与前
（mean±S.D.）

変化量（mean±S.D.）

解析結果（共分散分析 a）

オロパタジン塩酸塩

1522.36±0.46-0.78±0.84

ケトチフェンフマル
酸塩ドライシロップ

153

2.38±0.44-0.71±0.76

最小二乗平均の差（オロパタジン塩酸塩群-ケトチ
フェンフマル酸塩群）：-0.08
95%信頼区間：-0.25～0.09

a：投与群を要因、治験薬投与前のそう痒スコアを共変量とした共分散分析

副作用発現頻度はオロパタジン塩酸塩群 11.8%（18/152 例）、ケトチフェンフマル酸塩ドライシロップ群 6.5%（10/153例）であった。オロパタジン塩酸塩群で発現した主な副作用は、傾眠 5.9%（9/152 例）、ALT 増加 4.6%（7/152 例）及び AST 増加 2.6%（4/152 例）であった。
〈皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症、尋常性乾癬、多形滲出性紅斑）〉
高齢者（65 歳以上）における臨床成績
高齢者に対する有効率は気管支喘息 25.5%（12/47 例）、アレルギー性鼻炎 100%（2/2 例）、じん麻疹 80.6%（25/31 例）、
皮膚疾患に伴うそう痒全体で 58.3%（49/84 例）であった 12）。
承認時までの高齢者（65 歳以上）への使用経験 191 例（気管支喘息 57 例、アレルギー性鼻炎 3 例、じん麻疹 31 例、
そう痒性皮膚疾患 100 例）における副作用発現率は 22.5%（43/191 例）であり、主な副作用は眠気 23 件（12.0%）、倦
怠感 7 件（3.7%）、腹痛 4 件（2.1%）、顔面・四肢等の浮腫 3 件（1.6%）、頭痛・頭重感 3 件（1.6%）、めまい 2 件（1.0%）、下痢 2 件（1.0%）、胸部不快感 2 件（1.0%）等であった。
(6)治療的使用
1)使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造販売後データベース調査、製造販
売後臨床試験の内容
該当資料なし
2)承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当しない(7)その他
該当資料なし－11－

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
オキサトミド、エバスチン、アゼラスチン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、ケトチフェンフ
マル酸塩、セチリジン塩酸塩、ベポタスチンベシル酸塩、ロラタジン、レボセチリジン等のヒスタミン H1 受容体拮抗剤
２．薬理作用(1)作用部位・作用機序
オロパタジン塩酸塩は、選択的ヒスタミン H1 受容体拮抗作用を主作用とし、更に化学伝達物質（ロイコトリエン、トロ
ンボキサン、PAF 等）の産生・遊離抑制作用を有し、神経伝達物質タキキニン遊離抑制作用も有する。
(2)薬効を裏付ける試験成績
1)抗ヒスタミン作用
受容体結合実験において、ヒスタミン H1 受容体に強い拮抗作用（Ki 値：16nmol/L）を有するが、ムスカリン M1 受容体にはほとんど親和性を示さず、その作用は選択的であった 13）。また、モルモットにおけるヒスタミン誘発気道収縮
反応にも抑制作用を示すことが確認された 14）。
2)実験的抗アレルギー作用
実験的アレルギー性鼻炎モデル（モルモット、ラット）において、抗原誘発による血管透過性亢進や鼻閉を抑制した 15～17）。ラット、モルモットにおける受身皮膚アナフィラキシーやアナフィラキシー性気道収縮を強力に抑制した 18,19）。
能動感作モルモットにおける遅発型気道収縮と炎症細胞の浸潤を抑制した 20）。
また、モルモットにおいて、血小板活性化因子（PAF）による気道過敏性亢進を抑制した 21）。
3)化学伝達物質の産生・遊離過程に及ぼす影響
ラット腹腔肥満細胞からのヒスタミンの遊離を抑制（IC30 値；72μmol/L：卵白アルブミン刺激、110μmol/L：ジニト
ロフェニル化ウシ血清アルブミン刺激、26μmol/L：A-23187 刺激、270μmol/L：コンパウンド 48/80 刺激）するとともに、アラキドン酸代謝系に作用して、ヒト好中球からのロイコトリエン（IC30 値；1.8μmol/L）、トロンボキサン（IC30 値；0.77μmol/L）、PAF（産生：10μmol/L で 52.8%抑制、遊離：10μmol/L で 26.7%抑制）等脂質メディエーター
の産生あるいは遊離を抑制することが確認された 22～24）。
4)タキキニン遊離抑制作用
知覚神経終末から遊離する神経伝達物質タキキニンは、アレルギー性疾患の発症・増悪に関与することが知られている。オロパタジン塩酸塩は、モルモットの主気管支筋標本において、フィールド電気刺激時のタキキニン関与の収縮反応を抑制（IC30 値；5.0μmol/L）した。その作用はカリウムチャネル（SKCa チャネル：small conductance Ca2+activated K+チャネル）の活性化を介したタキキニン遊離抑制作用によると考えられた 25,26）。
(3)作用発現時間・持続時間
該当資料なし－12－

Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移(1)治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2)臨床試験で確認された血中濃度
1)単回投与 27）
健康成人男性にオロパタジン塩酸塩錠 5mg 及び 10mg を絶食下単回経口投与したときの血漿中濃度推移及び薬物動態
パラメータは以下のとおりであった。
健康成人男性に単回経口投与したときの血漿中濃度推移

健康成人男性に単回経口投与したときの薬物動態パラメータ
投与量

tmax
（h）

Cmax
（ng/mL）

AUC0-∞（ng・h/mL）

t1/2
（h）

5mg
（n＝6）

1.00±0.32

107.66±22.01

326±63a8.75±4.63a

10mg（n＝12）

0.92±0.47

191.78±42.99

638±136b7.13±2.21ba：n＝4、b：n＝10
mean±S.D.

2)反復投与 27）
健康成人男性（8 例）にオロパタジン塩酸塩錠 1 回 10mg を 1 日 2 回 6 日間、7 日目に 1 回の計 13 回反復経口投与したとき、4 日目までに血漿中濃度は定常状態に達し、Cmax は単回経口投与時の 1.14 倍であった。
3)生物学的同等性試験①オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「BMD」
オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「BMD」は「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン（平成 18
年 11 月 24 日 薬食審査発第 1124004 号）」に基づき、オロパタジン塩酸塩錠 5mg「BMD」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた。
なお、詳細は、「Ⅳ. 製剤に関する項目 9. 溶出性 オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「BMD」」の項参照。

－13－

②オロパタジン塩酸塩錠 5mg「BMD」4,5）「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン（平成 9 年 12 月 22 日付医薬審第 487 号、平成 13 年 5 月 31 日付医薬審第 786 号、平成 18 年 11 月 24 日付薬食審第 1124004 号）」
オロパタジン塩酸塩錠 5mg｢BMD｣とアレロック錠 5 をクロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（オロパタジン塩酸塩
として 5mg）、健康成人男性 18 名に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラ
メータ（AUC、Cmax）について 90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり両剤の生物学的同等性が確認された。
判定パラメータ

参考パラメータ

AUC0-24（ng･hr/mL）

Cmax（ng/mL）

Tmax
（hr）

t1/2
（hr）

オロパタジン塩酸塩錠 5mg｢BMD｣

185.5±33.2

65.20±18.73

1.1±0.8

3.1±0.3

アレロック錠 5

181.7±29.7

59.63±13.29

1.1±0.8

3.0±0.2（mean±S.D.、n＝18）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
(3)中毒域
該当資料なし(4)食事・併用薬の影響
該当資料なし２．薬物速度論的パラメータ(1)解析方法
該当資料なし(2)吸収速度定数
該当資料なし－14－

(3)消失速度定数
該当資料なし(4)クリアランス
該当資料なし(5)分布容積
該当資料なし(6)その他
該当資料なし３．母集団（ポピュレーション）解析(1)解析方法
該当資料なし(2)パラメータ変動要因
該当資料なし４．吸収
該当資料なし５．分布(1)血液－脳関門通過性
該当資料なし＜参考＞
ラットに 14C-オロパタジン塩酸塩 1mg/kg を経口投与したとき、脳内放射能濃度は測定した組織中で最も低く、その Cmax
は血漿中放射能濃度の Cmax の約 1/25 であった 28）。
(2)血液－胎盤関門通過性
該当資料なし＜参考＞
妊娠ラットに 14C-オロパタジン塩酸塩 1mg/kg を経口投与したとき、胎児血漿中及び組織内の放射能濃度は、母体血漿中
放射能濃度の 0.07～0.38 倍であった 29）。
(3)乳汁への移行性
該当資料なし＜参考＞
授乳期のラットに 14C-オロパタジン塩酸塩 1mg/kg を経口投与したとき、乳汁中放射能濃度の AUC0-∞は、血漿中放射能
濃度の AUC0-∞の約 1.5 倍であった 29）。
(4)髄液への移行性
該当資料なし－15－

(5)その他の組織への移行性
該当資料なし＜参考＞
体組織への分布
ラットに 14C-オロパタジン塩酸塩 1mg/kg を経口投与したとき、大部分の組織で投与後 30 分に最も高い放射能濃度を示した。消化管のほか、肝臓、腎臓及び膀胱の放射能濃度は、血漿中放射能濃度より高かった 28）。
(6)血漿蛋白結合率
ヒト血清蛋白結合率は以下のとおりであった 30）（in vitro）。
添加濃度（ng/mL）

0.1

10

1000

血清蛋白結合率（%）

54.7±1.755.2±0.854.7±5.5

限外ろ過法による
mean±S.D.（n＝3）

６．代謝(1)代謝部位及び代謝経路
健康成人（6 例）にオロパタジン塩酸塩錠 80mg を単回経口投与したときの血漿中代謝物は、N-酸化体約 7%、N-モノ脱メチル体約 1%（未変化体との AUC 比）であり、尿中代謝物は、各々約 3%、約 1%（48 時間までの累積尿中排泄率）であった 27,31）。
(2)代謝に関与する酵素（ＣＹＰ等）の分子種、寄与率
該当資料なし(3)初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4)代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
該当資料なし７．排泄
1)成人 27）
健康成人にオロパタジン塩酸塩錠 5mg（6 例）及び 10mg（12 例）を単回経口投与したときの 48 時間までの未変化体の尿中排泄率は、投与量の 63.0～71.8%であった。
また、健康成人（8 例）にオロパタジン塩酸塩錠 1 回 10mg を 1 日 2 回 6 日間、7 日目に 1 回の計 13 回反復経口投与したときの尿中排泄率は、単回経口投与後と同程度であった。
2)小児 32）
小児アレルギー患者（10～16 歳、40～57kg、6 例）にオロパタジン塩酸塩錠 5mg を単回投与したときの 12 時間までの未変化体の尿中排泄率は、投与量の 61.8%であった。
８．トランスポーターに関する情報
該当資料なし９．透析等による除去率
該当資料なし－16－

10．特定の背景を有する患者
1)小児 32）
小児アレルギー患者（10～16 歳、40～57kg）にオロパタジン塩酸塩錠 5mg を単回経口投与したときの血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータは以下のとおりであった。
小児アレルギー患者に単回経口投与したときの血漿中濃度推移

小児アレルギー患者に単回経口投与したときの薬物動態パラメータ
投与量

tmax
（h）

Cmax
（ng/mL）

AUC0-12（ng・h/mL）

5mg
（n＝6）

1.33±0.52

81.57±9.91

228±20mean±S.D.

2)腎機能低下患者（血液透析導入前）33）
クレアチニンクリアランスが 2.3～34.4mL/min の腎機能低下患者及び健康成人にオロパタジン塩酸塩錠 10mg を朝食後単回経口投与したときの血漿中濃度推移は以下のとおりであった。健康成人と比較して、腎機能低下患者の Cmax は 2.3
倍、AUC は約 8 倍であった。
腎機能低下患者及び健康成人に単回経口投与したときの血漿中濃度推移－17－3)高齢者 34）
高齢者（70 歳以上）及び健康成人にオロパタジン塩酸塩錠 10mg を単回経口投与したときの血漿中濃度推移は以下のとおりであった。高齢者の血漿中濃度は健康成人に比べ高く推移し、Cmax は約 1.3 倍、AUC は約 1.8 倍であった。t1/2
は両者とも 10～11 時間と同様であった。
高齢者及び健康成人に単回経口投与したときの血漿中濃度推移

11．その他
溶出挙動
オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「BMD」及びオロパタジン塩酸塩錠 5mg「BMD」は、日本薬局方医薬品各条に定められた
オロパタジン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

－18－

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
１．警告内容とその理由設定されていない
２．禁忌内容とその理由
2.禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

３．効能又は効果に関連する注意とその理由設定されていない
４．用法及び用量に関連する注意とその理由設定されていない
５．重要な基本的注意とその理由
8.重要な基本的注意〈効能共通〉
8.1 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。
8.2 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
〈アレルギー性鼻炎〉
8.3 季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

６．特定の背景を有する患者に関する注意(1)合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 長期ステロイド療法を受けている患者
本剤投与によりステロイド減量を図る場合には十分な管理下で徐々に行うこと。

(2)腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 腎機能低下患者（クレアチニンクリアランス 30mL/min 未満）
高い血中濃度が持続するおそれがある。
［16.6.1 参照］(3)肝機能障害患者
9.3 肝機能障害患者
肝機能障害が悪化するおそれがある。

－19－

(4)生殖能を有する者
設定されていない(5)妊婦
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

(6)授乳婦9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）
で乳汁中への移行及び出生児の体重増加抑制が報告されている。

(7)小児等
9.7 小児等
低出生体重児、新生児、乳児又は幼児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

(8)高齢者
9.8 高齢者
低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。生理機能が低下していることが多く、副作用が発現しやすい。
［16.6.2、17.1.4 参照］

７．相互作用(1)併用禁忌とその理由設定されていない(2)併用注意とその理由設定されていない８．副作用
11.副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するな
ど適切な処置を行うこと。

(1)重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
劇症肝炎、AST、ALT、γ-GTP、LDH、Al-P の上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

－20－

(2)その他の副作用
11.2 その他の副作用
5%以上
過 敏

症

精神神経系

－
眠気

0.1～5%未満

0.1%未満

頻度不明

紅斑等の発疹

浮腫（顔 面・四 肢等）、そう痒、呼吸困難－

倦怠感、口渇、頭痛・頭重感、めまい

集中力低下、しびれ感

不随意運動（顔面・四肢等）
嘔吐

消 化

器

－

腹部不快感、腹痛、下痢、嘔気

便秘、口内炎・口角炎・
舌痛、胸やけ、食欲亢進

肝

臓

－

肝 機 能 異 常 （ ALT 、
AST、LDH、γ-GTP、AlP、総ビリルビン上昇）

－

血

液

－

白血球増多、好酸球増多、リンパ球減少

白血球減少、血小板減少

腎 臓
泌 尿

・
器

尿潜血
－

BUN 上昇、尿蛋白陽性、血中クレアチニン上昇、頻尿、排尿困難

－

循 環

器

－

動悸、血圧上昇

－

そ の

他

－

－
血清コレステロール上昇

尿糖陽性、胸部不快感、
味覚異常、体重増加、ほ
てり

－

－

月経異常、筋肉痛、関節痛

注）発現頻度はアレロック錠における成人の使用成績調査及び特別調査、アレロック錠、OD 錠及び顆粒における小児の特定使用成績調査を含む。

９．臨床検査結果に及ぼす影響
12.臨床検査値に及ぼす影響
本剤の投与は、アレルゲン皮内反応を抑制し、アレルゲンの確認に支障を来すので、アレルゲン皮内反応検査を実施する前は本剤を投与しないこと。

10．過量投与設定されていない
11．適用上の注意
14.適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
14.1.2 分割したときは遮光下に保存すること。

－21－

12．その他の注意(1)臨床使用に基づく情報
15.1 臨床使用に基づく情報
因果関係は明らかではないが、オロパタジン塩酸塩錠投与中に心筋梗塞の発症がみられた症例が報告されている。

(2)非臨床試験に基づく情報
設定されていない－22－

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験
(1)薬効薬理試験｢Ⅵ. 薬効薬理に関する項目｣参照(2)安全性薬理試験
該当資料なし(3)その他の薬理試験
該当資料なし２．毒性試験
(1)単回投与毒性試験
該当資料なし(2)反復投与毒性試験
該当資料なし(3)遺伝毒性試験
該当資料なし(4)がん原性試験
該当資料なし(5)生殖発生毒性試験
該当資料なし(6)局所刺激性試験
該当資料なし(7)その他の特殊毒性
該当資料なし－23－

Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分
製剤：該当しない
有効成分：該当しない
２．有効期間
有効期間：3 年
３．包装状態での貯法
室温保存
４．取扱い上の注意
設定されていない
５．患者向け資材
くすりのしおり：あり
６．同一成分・同効薬
同一成分：
アレロック錠 2.5、アレロック錠 5、アレロック OD 錠 2.5、アレロック OD 錠 5、アレロック顆粒 0.5%、パタノール
点眼液 0.1%
同効薬：
オキサトミド、エバスチン、アゼラスチン塩酸塩、エピナスチン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、ケトチフェン
フマル酸塩、セチリジン塩酸塩、ベポスチンベシル酸塩、ロラタジン、レボセチリジン等のヒスタミン H1 受容体拮抗剤
７．国際誕生年月日
1996 年 12 月 18 日（米国での点眼剤としての承認年月日）
８．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日
製造販売承認年月日

承認番号

薬価基準収載年月日

販売開始年月日オロパタジン塩酸塩
錠 2.5mg「BMD」

2012 年 8 月 15 日

22400AMX01310000

2012 年 12 月 14 日

2012 年 12 月 14 日

オロパタジン塩酸塩
錠 5mg「BMD」

2012 年 8 月 15 日

22400AMX01311000

2012 年 12 月 14 日

2012 年 12 月 14 日

９．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
効能又は効果の追加：2014 年 11 月 21 日
追加された効能・効果
小児のアレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒）
10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない

－24－

11．再審査期間
該当しない
12．投薬期間制限に関する情報
本剤は投与期間に関する制限は定められていない。
13．各種コード
販売名

厚生労働省薬価基準
収載医薬品コード

個別医薬品コード（YJ コード）

HOT（9 桁）番号

レセプト電算処理
システム用コード

オロパタジン塩酸塩
錠 2.5mg「BMD」

4490025F1015

4490025F1040

121906701

622190601

オロパタジン塩酸塩
錠 5mg「BMD」

4490025F2046

4490025F2046

121907401

622190701

14．保険給付上の注意
本剤は保険診療上の後発医薬品である。

－25－

ⅩⅠ．文献１．引用文献1） 社内資料：安定性試験（2.5mg 製剤）
2） 社内資料：安定性試験（5mg 製剤）
3） 社内資料：生物学的同等性試験（2.5mg 製剤）4） 社内資料：溶出試験（5mg 製剤）5） 社内資料：生物学的同等性試験（5mg 製剤）6） 通年性アレルギー性鼻炎に対する臨床評価—Oxatomide を対照薬とした二重盲検比較試験—（アレロック：2000 年 12月 22 日承認、申請資料概要ト-Ⅰ-2-3）7） 西山茂夫ほか：臨床医薬. 2001；17：237-264
8） 西山茂夫ほか：臨床医薬. 1996；12：1615-1640
9） Okubo K, et al.：Curr Med Res Opin. 2010；26：1657-1665（PMID：20443650）
10） 大久保公裕：アレルギー・免疫. 2011；18：108-116
11） 川島眞ほか：西日皮膚. 2011；73：278-289
12） 臨床試験における高齢者（65 歳以上）の安全性と有効性のまとめ（アレロック：2000 年 12 月 22 日承認、申請資料
概要ト-Ⅰ-5-2）13） 野中裕美ほか：薬理と臨床. 1995；5：1817-1824
14） 佐々木康夫ほか：薬理と臨床. 1995；5：1825-1835
15） 貝瀬俊彦ほか：アレルギー. 1995；44：1229-1233
16） Kamei C, et al.：Arzneim-Forsch/Drug Res. 1995；45：1005-1008（PMID：7488300）
17） Kaise T, et al.：Jpn J Pharmacol. 1995；69：435-438（PMID：8786648）
18） 石井秀衛ほか：日薬理誌. 1995；106：289-298
19） 石井秀衛ほか：基礎と臨床. 1995；29：3543-3559
20） Ohmori K, et al.：Int Arch Allergy Immunol. 1996；110：64-72（PMID：8645980）
21） 佐々木康夫ほか：日薬理誌. 1995；106：347-357
22） 佐々木康夫ほか：薬理と臨床. 1995；5：1837-1850
23） Ikemura T, et al.：Int Arch Allergy Immunol. 1996；110：57-63（PMID：8645979）
24） 池村俊秀ほか：アレルギー. 1994；43：1087
25） Ikemura T, et al.：Br J Pharmacol. 1996；117：967-973（PMID：8851519）
26） タキキニンの遊離に及ぼす影響（アレロック：2000 年 12 月 22 日承認、申請資料概要ホ-Ⅱ-2 5.）27） 角尾道夫ほか：基礎と臨床. 1995；29：4129-4147
28） 大石孝義ほか：薬物動態. 1995；10：651-668
29） 大石孝義ほか：薬物動態. 1995；10：707-721
30） 血清蛋白結合率（in vitro）（アレロック：2000 年 12 月 22 日承認、申請資料概要へ-Ⅱ-2 5.）31） 国内第Ⅰ相単回投与試験における代謝物の検討（アレロック：2000 年 12 月 22 日承認、申請資料概要へ-Ⅲ-1 1.）32） 小児における薬物動態試験（アレロック：2010 年 7 月 23 日承認、CTD2.7.2.2.1）
33） 越川昭三ほか：腎と透析. 1997；42：107-114
34） 小林真一ほか：臨床薬理. 1996；27：673-681
35） 社内資料：簡易懸濁法に関する資料（2.5mg 製剤）
36） 社内資料：簡易懸濁法に関する資料（5mg 製剤）
２．その他の参考文献
該当資料なし－26－

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況
該当しない
２．海外における臨床支援情報
該当資料なし－27－

ⅩⅢ．備考１．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。
医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q&A について（その 3）」（令和元年 9 月 6 日付 厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課 事務連絡）(1)粉砕
オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「BMD」1）
試験

保存条件

保存形態

保存期間

結果

光安定性試験

25℃、60%RH
累積照度 120 万 Lux・hr

粉砕
無包装、光照射－定量法が規格外

試験項目：性状、定量法（%）

オロパタジン塩酸塩錠 5mg「BMD」2）
試験

保存条件

保存形態

保存期間

結果

光安定性試験

25℃、60%RH
累積照度 120 万 Lux・hr

粉砕
無包装、光照射－定量法が規格外

試験項目：性状、定量法（%）(2)崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性①崩壊懸濁試験
シリンジ内にオロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「BMD」又は 5mg「BMD」を 1 カプセル入れ、55℃の温湯 20mL を吸い取
り、5 分間放置した後、シリンジを 90 度 15 往復横転し、崩壊・懸濁の状況を観察した。崩壊しない場合は、更に 5 分
放置後、同様の操作を行うこととした。
崩壊懸濁試験（水：約 55℃）

オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「BMD」35）
36）

オロパタジン塩酸塩錠 5mg「BMD」

5分

10 分

完全崩壊、またはディスペン
サーに吸い取り可能－②通過性試験
崩壊懸濁試験で得られた懸濁液を、8Fr.の経管チューブに約 2～3mL/秒の速度で注入し、通過性を観察した。懸濁液を注入した後に適量の水を同じシリンジで吸い取り、注入して経管チューブを洗い、残存する薬剤の有無を確認した。
通過性試験
35）

オロパタジン塩酸塩錠 2.5mg「BMD」

オロパタジン塩酸塩錠 5mg「BMD」36）

8Fr.チューブを通過した

２．その他の関連資料
該当資料なし－28－

経管投与の可否
10 分以内に溶解・懸濁し、8Fr.
チューブまたは 18Fr.ガストロボ
タンを通過する2023年3月改訂