2024 年 5 月改訂（第 5 版）
日本標準商品分類番号876249

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会のＩＦ記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成

オキサゾリジノン系合成抗菌剤
リネゾリド注射液

Linezoid for I.V. Infusion
剤

形

水性注射剤

製 剤 の 規 制 区 分

処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）

規量

1 袋（300mL）中名

和名：リネゾリド（JAN）
洋名：Linezolid（JAN，INN）

一

格

・

般

含

リネゾリド 600mg

製造販売承認年月日
薬 価 基 準 収 載 ・
販 売 開 始 年 月 日

製造販売承認年月日：2015 年 2 月 16 日
薬価基準収載年月日：2019 年 6 月 14 日
販 売 開 始 年 月 日 ：2019 年 6 月 14 日

製造販売（輸入）・
提 携 ・ 販 売 会 社 名

製造販売元：光製薬株式会社

医薬情報担当者の連絡先
光製薬株式会社 医薬情報部
TEL：03-3874-9351 FAX：03-3871-2419
受付時間：8 時 30 分～17 時 30 分
問 い 合 わ せ 窓 口（土、日、祝日、その他当社の休業日を除く）
医療関係者向けホームページ：
https://www.hikari-pharm.co.jp/hikari/medical
本 IF は 2024 年 2 月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要 －日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）
1．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として、医療用医薬品添付文書（以下、添付文書）がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり、製薬企業の医薬情報担当者（以下、MR）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下、IF と略す）が誕生した。
1988 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬）学術第 2 小委員会が IF の位置付け、IF 記載様式、IF記載要領を策定し、その後 1998 年に日病薬学術第 3 小委員会が、2008 年、2013 年に日病薬医薬情報委員会が IF 記載要領の改訂を行ってきた。
IF 記載要領 2008 以降、IF は PDF 等の電子的データとして提供することが原則となった。これにより、添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加した IF が速やかに提供されることとなった。最新版の IF は、医薬品医療機器総合機構（以下、PMDA）の医療用医薬品情報検索のページ（https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている。日病薬では、2009
年より新医薬品の IF の情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し、個々のIF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している。
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ、IF 記載要領 2018 が公表され、今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため、その更新版を策定した。
2．IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し、医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
IF に記載する項目配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠し、一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される。ただし、製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供された IF は、利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
IF の提供は電子データを基本とし、製薬企業での製本は必須ではない。

3．IF の利用にあたって
電子媒体の IF は、PMDA の医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って IF を作成・提供するが、IFの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR 等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ、IF の利用性を高める必要がある。
また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、IF が改訂されるまでの間は、製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等、あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、IF の使用にあたっては、最新の添付文書を PMDA の医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「Ⅴ.５.臨床成績」や「ⅩⅡ.参考資料」、「ⅩⅢ.備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり、その取り扱いには十分留意すべきである。
4．利用に際しての留意点
IF を日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい。IF は日病薬の要請を受けて、当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する、医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが、記載・表現には薬機法の広告規則や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン、製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは、未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について、製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており、MR 等へのインタビューや自らの文献調査などにより、利用者自らが IF の内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない。製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し、その客観性を見抜き、医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり、IF を活用
して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい。

目次
Ⅰ．概要に関する項目 ............................................ 1
1． 開発の経緯 ................................................... 1
2． 製品の治療学的特性 .................................... 1
3． 製品の製剤学的特性 .................................... 1
4． 適正使用に関して周知すべき特性 .............. 1
5． 承認条件及び流通・使用上の制限事項 ....... 1
6． ＲＭＰの概要 ............................................... 1
Ⅱ．名称に関する項目 ............................................ 2
1． 販売名 .......................................................... 2
2． 一般名 .......................................................... 2
3． 構造式又は示性式 ........................................ 2
4． 分子式及び分子量 ........................................ 2
5． 化学名（命名法）又は本質 ......................... 2
6． 慣用名、別名、略号、記号番号 .................. 2
Ⅲ．有効成分に関する項目 .................................... 3
1． 物理化学的性質 ........................................... 3
2． 有効成分の各種条件下における安定性 ....... 3
3． 有効成分の確認試験法、定量法 .................. 3
Ⅳ．製剤に関する項目 ............................................ 4
1． 剤形.............................................................. 4
2． 製剤の組成 ................................................... 4
3． 添付溶解液の組成及び容量 ......................... 44． 力価.............................................................. 4
5． 混入する可能性のある夾雑物 ...................... 46． 製剤の各種条件下における安定性 .............. 57． 調製法及び溶解後の安定性 ......................... 5
8． 他剤との配合変化（物理化学的変化） ....... 5
9． 溶出性 .......................................................... 510．容器・包装 .................................................. 6
11．別途提供される資材類................................. 6
12．その他 .......................................................... 6
Ⅴ．治療に関する項目 ............................................ 7
1． 効能又は効果 ............................................... 7
2． 効能又は効果に関連する注意 ...................... 7
3． 用法及び用量 ............................................... 7
4． 用法及び用量に関連する注意 ...................... 7
5． 臨床成績 ...................................................... 7
Ⅵ．薬効薬理に関する項目 .................................... 9
1． 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群.... 9
2． 薬理作用 ...................................................... 9Ⅶ．薬物動態に関する項目 .................................. 10
1． 血中濃度の推移 ......................................... 10
2． 薬物速度論的パラメータ ........................... 10
3． 母集団（ポピュレーション）解析 .............11
4． 吸収.............................................................115． 分布.............................................................11
6． 代謝.............................................................11
7． 排泄............................................................ 12
8． トランスポーターに関する情報 ................ 129． 透析等による除去率 .................................. 1210．特定の背景を有する患者 ........................... 1211．その他 ........................................................ 13

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 ..... 14
1． 警告内容とその理由 .................................. 14
2． 禁忌内容とその理由 .................................. 14
3． 効能又は効果に関連する注意とその理由 . 14
4． 用法及び用量に関連する注意とその理由 . 14
5． 重要な基本的注意とその理由.................... 14
6． 特定の背景を有する患者に関する注意 ..... 15
7． 相互作用 .................................................... 16
8． 副作用 ........................................................ 17
9． 臨床検査結果に及ぼす影響 ....................... 19
10．過量投与 .................................................... 19
11．適用上の注意 ............................................. 19
12．その他の注意 ............................................. 20
Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ............................... 21
1． 薬理試験 .................................................... 21
2． 毒性試験 .................................................... 21
Ⅹ．管理的事項に関する項目 ............................... 22
1． 規制区分 .................................................... 22
2． 有効期間 .................................................... 22
3． 包装状態での貯法...................................... 22
4． 取扱い上の注意 ......................................... 22
5． 患者向け資材 ............................................. 22
6． 同一成分・同効薬...................................... 22
7． 国際誕生年月日 ......................................... 22
8． 製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準
収載年月日、販売開始年月日 ................... 22
9． 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 .............................. 22
10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ........................................................... 23
11．再審査期間 ................................................ 23
12．投薬期間制限に関する情報 ....................... 23
13．各種コード ................................................ 23
14．保険給付上の注意 ..................................... 23
ⅩⅠ．文献 ............................................................ 24
1． 引用文献 .................................................... 24
2． その他の参考文献...................................... 25
ⅩⅡ．参考資料 .................................................... 26
1． 主な外国での発売状況 .............................. 26
2． 海外における臨床支援情報 ....................... 26
ⅩⅢ．備考 ............................................................ 27
1． 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報 ..................................... 27
2． その他の関連資料...................................... 27

Ⅰ．概要に関する項目
1． 開発の経緯
リネゾリド点滴静注 600mg/300mL「HK」は、オキサゾリジノン骨格を有する合成抗菌剤である。
本剤は、光製薬株式会社が後発医薬品として開発を企画し、規格及び試験方法を設定、加速試験を実施し、2015 年 2 月に承認を取得、2019 年 6 月に効能追加が承認され、2019 年 6 月に上市した。
2． 製品の治療学的特性（1）オキサゾリジノン骨格を有する合成抗菌剤である。
（2）細菌のタンパク質合成過程の開始段階に作用することにより、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）及びバンコマイシン耐性エンテロコッカス・フェシウムに抗菌活性を示す。
（3）重大な副作用として、骨髄抑制、代謝性アシドーシス、視神経症、ショック、アナフィラキシー、
間質性肺炎、腎不全、低ナトリウム血症、偽膜性大腸炎、肝機能障害、横紋筋融解症が報告されている。（「Ⅷ.－8.（1）重大な副作用と初期症状」の項参照）
3． 製品の製剤学的特性（1）1 袋ずつ遮光フィルム包装しているので、衛生的で保管・携帯にも便利。
（2）個装箱に種々の工夫を施している。
 開封後に天面脇を折りたたむと「開封済」と表示される。
 改ざん防止のために、カッター等が入りにくい構造になっている。
 開封口が、不要な位置に押し跡がつきにくい構造となっており、箱を閉じやすくなっている。
 底面のロックを強くし、強度を高めている。
4． 適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、有無

最適使用推進ガイドライン等
RMP

タイトル、参照先

無追加のリスク最小化活動として作成されている資材

無最適使用推進ガイドライン

無保険適用上の留意事項通知無（2024 年 5 月現在）

5． 承認条件及び流通・使用上の制限事項（1）承認条件該当しない（2）流通・使用上の制限事項
該当しない
6． RMP の概要
該当しない

1

Ⅱ．名称に関する項目
1． 販売名（1）和名
リネゾリド点滴静注 600mg/300mL「HK」（2）洋名Linezolid for I.V. Infusion（3）名称の由来「有効成分」+「剤形」+「含量」+「屋号」より命名した。
2． 一般名（1）和名（命名法）
リネゾリド（JAN）（2）洋名（命名法）
Linezolid（JAN、INN）（3）ステム－zolid：オキサゾリジノン系抗菌剤
3． 構造式又は示性式

4． 分子式及び分子量
分子式：C16H20FN3O4
分子量：337.35
5． 化学名（命名法）又は本質(-)-N -[[(S )-3-(3-fluoro-4-morpholinophenyl)-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]acetamide
6． 慣用名、別名、略号、記号番号
略号：LZD（日本化学療法学会）

2Ⅲ．有効成分に関する項目
1． 物理化学的性質（1）外観・性状
白色～微黄白色の粉末である。
（2）溶解性
本品はジメチルスルホキシドに溶けやすく、メタノール又はエタノール（95）にやや溶けにくく、水に溶けにくい。
（3）吸湿性
該当資料なし（4）融点（分解点）、沸点、凝固点
該当資料なし（5）酸塩基解離定数
該当資料なし（6）分配係数
該当資料なし（7）その他の主な示性値
比旋光度〔α〕25：-13～-19°（乾燥物に換算したもの0.2 g、エタノール（95）、20 mL、100 mm）
D

2． 有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3． 有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法：（1）紫外可視吸光度測定法（2）赤外吸収スペクトル測定法（臭化カリウム錠剤法）
定量法：
液体クロマトグラフィー

3

Ⅳ．製剤に関する項目
1． 剤形（1）剤形の区別
水性注射剤（2）製剤の外観及び性状
無色～黄色澄明の液（3）識別コード該当しない（4）製剤の物性
pH：4.4～5.2
浸透圧比（生理食塩液に対する比）：0.9～1.1（5）その他
該当資料なし2． 製剤の組成（1）有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
300mL

容量（1 袋中）
有効成分

添加剤

リネゾリド

600mg

ブドウ糖

13.70g

クエン酸ナトリウム水和物

492mg

無水クエン酸255mg

pH 調節剤（塩酸、水酸化ナトリウム）

適量（2）電解質等の濃度
１袋（300mL）中、5.02mEq のナトリウムを含有する。
（3）熱量
該当資料なし3． 添付溶解液の組成及び容量
該当しない
4． 力価
該当しない
5． 混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし4

6． 製剤の各種条件下における安定性
加速試験 1)
本剤を用いた加速試験（40℃、相対湿度 75％、6 ヵ月）の結果、リネゾリド点滴静注 600mg/300mL「HK」は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された。
保存条件

保存形態

保存期間

試験項目

結果

性状、確認試験、浸透圧比、pH、純度試
40℃

包装製品

75%RH

（遮光外袋）6 ヵ月

験（類縁物質）、純度試験 （光学異性体）、
エンドトキシン、採取容量，不溶性異物、変化なし

不溶性微粒子、無菌、定量、水分損失率

7． 調製法及び溶解後の安定性
該当しない
8． 他剤との配合変化（物理化学的変化）「Ⅷ.－11. 適用上の注意」の項参照
14. 適用上の注意
14.2 薬剤調製時の注意
14.2.1 配合変化
本剤は、次の薬剤と配合禁忌である。
アムホテリシン B、クロルプロマジン塩酸塩、ジアゼパム、ペンタミジンイセチオン酸塩、エリ
スロマイシンラクトビオン酸塩、フェニトインナトリウム、スルファメトキサゾール・トリメト
プリム、セフトリアキソンナトリウム14.2.2 本剤に他の薬剤を注入して使用しないこと。
14.3 薬剤投与時の注意
14.3.1 本剤を他の薬剤と併用投与する場合には、各薬剤の定められた用法・用量に従い、別々に投与すること。
14.3.2 本剤と他の薬剤を同一の輸液チューブにより連続注入する場合には、本剤及び他の薬剤と配合変化を起こさない輸液（生理食塩液）を本剤の投与前後に輸液チューブ内に流すこと。
14.3.4 U 字管連結は行わないこと。
＜配合変化表＞光製薬株式会社・医療関係者の皆様向け情報サイト内「リネゾリド点滴静注 600mg/300mL「HK」
製品情報」を参照ください。
https://www.hikari-pharm.co.jp/hikari/medical
A：0.1mol/L HCl、B：0.1mol/L NaOH

＜pH 変動試験表 2)＞
pH 1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

12

B:10mL→←A:10mL
1.37

11

4.81

11.90

9． 溶出性
該当しない
5

13

14

10．容器・包装（1）注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報
・本品を包んでいる外袋は遮光性の包材を使用しているので、製品の品質を保持するため、使用時まで開封しないこと。
「Ⅹ.－4. 取扱いの注意」の項参照
・バッグの液目盛りはおよその目安として使用すること。
「Ⅷ.－11. 適用上の注意」の項参照（2）包装
300mL×5 袋（ソフトバッグ）（3）予備容量
混注可能量 a)
容器全満量 b)
220mL
600mL
a）容器内の空気は残したまま、混注できる薬液の量b）「実容量」＋「容器内の空気を抜いて混注できる薬液の量」
c）充填目標量（4）容器の材質
容器：ポリエチレン
ゴム栓：イソプレン
11．別途提供される資材類
該当資料なし12．その他該当しない

6

実容量 c)
312±5 mL

Ⅴ．治療に関する項目
1． 効能又は効果○〈適応菌種〉
本剤に感性のメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）〈適応症〉
敗血症、深在性皮膚感染症、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、肺炎○〈適応菌種〉
本剤に感性のバンコマイシン耐性エンテロコッカス・フェシウム
〈適応症〉
各種感染症
2． 効能又は効果に関連する注意
5. 効能又は効果に関連する注意
5.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として他の抗菌薬及び本剤に対する感受性（耐性）を確認すること。［18.2.2 参照］
3． 用法及び用量（1）用法及び用量の解説
通常、成人及び 12 歳以上の小児にはリネゾリドとして 1 日 1200mg を 2 回に分け、1 回 600mg
を 12 時間ごとに、それぞれ 30 分～2 時間かけて点滴静注する。
通常、12 歳未満の小児にはリネゾリドとして 1 回 10mg/kg を 8 時間ごとに、それぞれ 30 分～2
時間かけて点滴静注する。なお、1 回投与量として 600mg を超えないこと。
（2）用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし4． 用法及び用量に関連する注意
7. 用法及び用量に関連する注意
7.1 点滴静注、経口投与及び切り替え投与のいずれの投与方法においても、28 日を超える投与の安全性及び有効性は検討されていない。したがって、原則として本剤の投与は 28 日を超えないことが望ましい。［8.6 参照］
7.2 本剤はグラム陽性菌に対してのみ抗菌活性を有する。したがってグラム陰性菌等を含む混合感染と診断された場合、又は混合感染が疑われる場合は適切な薬剤を併用して治療を行うこと。
7.3 注射剤から錠剤への切り替え注射剤からリネゾリドの投与を開始した患者において、経口投与可能であると医師が判断した場合は、同じ用量の錠剤に切り替えることができる。
5． 臨床成績（1）臨床データパッケージ
該当資料なし（2）臨床薬理試験
該当資料なし（3）用量反応探索試験
該当資料なし7

（4）検証的試験
1）有効性検証試験〈バンコマイシン耐性腸球菌（VRE）感染症〉
海外第Ⅲ相試験
VRE 感染症あるいは VRE 感染症が疑われる成人患者を対象として、注射剤、錠剤あるいは注射剤から錠剤への切り替え投与によって、高用量（600mg1 日 2 回）と低用量（200mg1 日 2 回注））を比較する無作為化多施設二重盲検試験（投与期間 7～28 日）を行った。
高用量（600mg1 日 2 回）投与群における安全性評価対象例 79 例中、副作用の発現症例は 20 例
（25.3%）であった。その主なものは、血小板減少 3 例（3.8%）、便失禁 2 例（2.5%）、嘔吐 2例（2.5%）及び発疹 2 例（2.5%）等であった 3)。
注）本剤の承認用量は、1 回 600mg を 12 時間ごとに投与（ただし、12 歳未満の小児には 1 回
10mg/kg を 8 時間ごとに投与）〈メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）感染症〉
国内第Ⅲ相試験MRSA 感染症あるいは MRSA 感染症が疑われる成人患者を対象として、注射剤から錠剤への切り替え投与を可能とした臨床試験（投与期間 7～28 日）を行った。
投与終了時の有効率は以下のとおりである。
n/N（有効率）

疾患名

投与終了時

敗血症

4/9

深在性皮膚感染症

1/1

慢性膿皮症

2/3

外傷・熱傷及び手術創の二次感染

11/14（78.6%）

肺炎

21/35（60.0%）

安全性評価対象例 100 例中、副作用の発現症例は 55 例（55.0%）であった。その主なものは、血小板減少症 19 例（19.0%）、貧血 13 例（13.0%）、下痢 10 例（10.0%）、白血球減少症 7 例（7.0%）
及び低ナトリウム血症 7 例（7.0%）等であった 4), 5)。
2）安全性試験
該当資料なし（5）患者・病態別試験
該当資料なし（6）治療的使用
1）使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造販売後データベー
ス調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし
2）承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当しない（7）その他該当しない

8

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1． 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
オキサゾリジノン系抗生物質：テジゾリドリン酸エステル
MRSA に適応を有する薬剤：バンコマイシン塩酸塩、テイコプラニン、アルベカシン硫酸塩、ダプ
トマイシン、テジゾリドリン酸エステル
注意：関連のある化合物の効能・効果等は、最新の添付文書を参照すること。
2． 薬理作用（1）作用部位・作用機序
リネゾリドは細菌リボソームと結合し、翻訳過程の 70S 開始複合体の形成を妨げ、細菌の蛋白合成を阻害する。一方、ポリソームの伸長あるいはペプチド結合の合成は阻害せず、作用機序は従来の抗菌薬と異なる 6)。
（2）薬効を裏付ける試験成績
1）抗菌力
リネゾリドはバンコマイシン耐性腸球菌（VRE）及びメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）
に対して抗菌力を有する。日本、米国及び欧州で実施された試験における検討で、VRE（Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis）及び MRSA に対するリネゾリドの MIC90 値
は、いずれも≦4μg/mL（Clinical and Laboratory Standards Institute（CLSI）の標準法に準ずる）であった。なお、Enterococcus faecalis は臨床経験が少ないため、適応外である 4), 7), 8)。
2）感受性試験方法及び判定基準
VRE 及び MRSA のうち本剤感受性菌とする際の試験法・判定基準は、CLSI の標準法に準ずる 9), 10)。
感受性判定基準
病原菌

希釈法による最小発育阻止濃度

ディスク拡散法による阻止円径（μg/mL）

（mm）

S

I

R

S

I

R

Enterococcus spp.

≦2

4

≧8

≧23

21-22

≦20

Staphylococcus spp.

≦4

－

≧8

≧21

－

≦20

S：感受性、I：中等度耐性、R：耐性
3）耐性①VRE 及び MRSA に対して、リネゾリドと既存の抗菌薬との間に交差耐性の報告はない。
②In vitro 試験において、Staphylococcu saureus 及び Staphylococcus epidermidis における自然発生変異の頻度は 10-8～10-11 であった。また、薬剤の増量的継代培養による試験管内耐性獲得試験における Staphylococcus aureus を用いた 19 回の継代培養で、MIC は 4μg/mLから>64μg/mL に感受性の低下が認められた 11), 12)。
（3）作用発現時間・持続時間
該当資料なし9Ⅶ．薬物動態に関する項目
1． 血中濃度の推移（1）治療上有効な血中濃度
該当資料なし（2）臨床試験で確認された血中濃度
1）健康成人
日本人健康成人にリネゾリド 600mg1 日 2 回反復静脈内投与した後の定常状態における薬物動態
パラメータ（平均値±標準偏差）については、Cmax は 19.9±0.7μg/mL、AUC は 110.5±9.8μg・h/mL、
t1/2 は 5.3±0.6h、CL は 96.2±9.6mL/min であった 13)。
2）患者
日本人及び外国人の患者から得られたリネゾリド血漿中濃度を用いて母集団薬物動態解析法により検討したところ、リネゾリドの薬物動態は、体重及び年齢の影響を受け、体重 70kg 年齢 40 歳、及び体重 40kg 年齢 80 歳のそれぞれの患者にリネゾリド 1 時間の静脈内持続注入後における AUC
はそれぞれ 241.3 及び 473.5μg・h/mL、Cmax はそれぞれ 16.5 及び 30.1μg/mL、t1/2 は 6.9 及び8.2h と推定されるが、この薬物動態の変化により、忍容性の範囲を超えることはないと考えられ
る 14)。
（3）中毒域
該当資料なし（4）食事・併用薬の影響「Ⅷ.－7. 相互作用」の項参照
1）健康成人における他の抗菌薬との併用による薬物動態①アズトレオナムとの併用（外国人データ）
本剤又はアズトレオナムの薬物動態は、併用投与により変化しなかった 15)。
②ゲンタマイシンとの併用（外国人データ）
本剤又はゲンタマイシンの薬物動態は、併用投与により変化しなかった 16)。
2． 薬物速度論的パラメータ（1）解析方法
該当資料なし（2）吸収速度定数
該当資料なし（3）消失速度定数
該当資料なし（4）クリアランス
該当資料なし（5）分布容積
該当資料なし（6）その他
該当資料なし10

3． 母集団（ポピュレーション）解析（1）解析方法
該当資料なし（2）パラメータ変動要因
該当資料なし
4． 吸収
該当しない
5． 分布
（1）血液－脳関門通過性
該当資料なし（2）血液－胎盤関門通過性
該当資料なし（3）乳汁への移行性「Ⅷ.－6.（6）授乳婦」の項参照（4）髄液への移行性
該当資料なし（5）その他の組織への移行性
該当資料なし（6）血漿蛋白結合率（外国人データ）
該当資料なし6． 代謝（1）代謝部位及び代謝経路
リネゾリドは、生体中にて主にモルホリン環の酸化によりモルホリン環が開環し 2 種の抗菌活性を示さない代謝物、アミノエトキシ酢酸代謝物（A）及びヒドロキシエチルグリシン代謝物（B）が生成する。代謝物 B は、in vitro 試験の結果より、非酵素的酸化反応により生成するものと考えられる 17)。
（2）代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種、寄与率（外国人データ）
リネゾリドはヒトチトクローム P450（CYP）により代謝されないと考えられ、ヒト CYP1A2、
2C9、2C19、2D6、2E1、3A4 の活性を阻害しなかった。リネゾリドの併用投与は、主に CYP2C9によって代謝される（S ）-ワルファリンの薬物動態をほとんど変化させなかった。
リネゾリドは、動物実験（ラット）において CYP を誘導しなかった 18)-20)。
（3）初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし（4）代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
該当資料なし11

7． 排泄（健康成人）（外国人データ）
腎外クリアランスは、リネゾリドの全身クリアランスの約 65%を占めた。定常状態では、投与量の約 30%がリネゾリドとして、約 40%が代謝物 B として、約 10%が代謝物 A として尿中に排泄された。糞中にはリネゾリドとしてはほとんど排泄されず、投与量の約 6%が代謝物 B として、約 2%が代謝物 A として排泄された。
リネゾリドの用量増加に伴って、クリアランスにわずかな減少が認められた。また、投与量が増加するに伴い、リネゾリドの腎クリアランス及び腎外クリアランスはわずかに低下したが、見かけの消失半減期に変化はみられなかった 21)-23)。
8． トランスポーターに関する情報
該当資料なし9． 透析等による除去率「Ⅶ.－10. 特定の背景を有する患者」の項参照
10．特定の背景を有する患者（1）腎機能障害患者（外国人データ）
腎機能障害により、リネゾリドの薬物動態は変化しなかった。しかし、2 種の主要代謝物、アミノエトキシ酢酸代謝物（A）及びヒドロキシエチルグリシン代謝物（B）については、腎機能障害の程度が高くなるに従い、AUC の増加がみられた（表 1）。腎機能障害により、リネゾリドの血漿中濃度推移は変化せず、腎機能障害患者において、投与量調節の必要はないものと考えられるが、主要代謝物の蓄積性については、臨床的に十分に検討されていない。
血液透析によりリネゾリドと 2 種の主要代謝物は除去される。血液透析患者において、リネゾリドを投与した 3 時間後から血液透析を開始したところ、投与量の約 30%が 3 時間の血液透析により消失した。また、腹膜透析時におけるリネゾリドの薬物動態については検討していない 24), 25)。
（「Ⅷ-6．（2）腎機能障害患者」の項参照）
表 1：腎機能障害患者及び健康成人にリネゾリド 600mg を単回経口投与した後のリネゾリド、アミノエトキシ酢酸代謝物（A）及びヒドロキシエチルグリシン代謝物（B）の AUC 及び t1/2の平均値（標準偏差）12（2）肝機能障害患者（外国人データ）
軽度ないし中等度の肝機能障害患者におけるリネゾリドの薬物動態は、健康成人と比較し、変化しなかった。重度肝機能障害患者におけるリネゾリドの薬物動態については検討していない 26)。
（3）高齢者（外国人データ）
高齢者（65 歳以上の患者）におけるリネゾリドの薬物動態は、それ以外の成人（患者）と同様であった 27)。
（4）性差（健常成人）（外国人データ）
女性におけるリネゾリドの血漿中濃度は男性よりも高値を示し、分布容積は男性よりも低値を示した。リネゾリドを 600mg 単回経口投与した後の平均クリアランスは、女性のほうが男性よりわ
ずかに低値を示したが、平均の見かけの消失速度定数又は平均半減期に有意な性差は認められなかった。したがって、女性において血漿中濃度が増加しても、忍容性が認められる範囲を超えることはないと考えられる 27)。
（5）小児患者（外国人データ）
リネゾリド 10mg/kg を小児に単回点滴静注した後の平均薬物動態パラメータを、表 2 に要約する。
リネゾリド 10mg/kg を静脈内投与した小児患者の Cmax については、リネゾリド 600mg を投与した成人との類似性が認められたが、小児（生後 1 週～11 歳）の体重（kg）あたりの平均クリアラ
ンスは大きく、見かけの消失半減期が短くなることが明らかとなっている 28)。
表 2：小児に単回点滴静注した後の薬物動態パラメータの平均（%CV）

11．その他
該当資料なし13

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1． 警告内容とその理由
1. 警告
本剤の耐性菌の発現を防ぐため、「5.効能又は効果に関連する注意」、「8.重要な基本的注意」の項を熟読の上、適正使用に努めること。
2． 禁忌内容とその理由
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3． 効能又は効果に関連する注意とその理由「Ⅴ.－2. 効能又は効果に関連する注意」の項参照
4． 用法及び用量に関連する注意とその理由「Ⅴ.－4. 用法及び用量に関連する注意」の項参照
5． 重要な基本的注意とその理由
8. 重要な基本的注意
8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、次のことに注意すること。
・ 感染症の治療に十分な知識と経験を持つ医師又はその指導のもとで投与を行うこと。
・ 投与期間は、感染部位、重症度、患者の症状等を考慮し、適切な時期に、本剤の継続投与が必要か判定し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
8.2 骨髄抑制があらわれることがあるので、血液検査を定期的（週 1 回を目処）に実施すること。
［9.1.1、11.1.1 参照］
8.3 乳酸アシドーシス等の代謝性アシドーシスがあらわれることがあるので、嘔気、嘔吐の症状が繰り返しあらわれた場合には、直ちに医師の診断を受けるよう患者を十分指導すること。
［11.1.2 参照］
8.4 低ナトリウム血症があらわれることがあるので、定期的に血清ナトリウム値の測定を行うこと。［11.1.7 参照］
8.5 まれに発熱、腹痛、白血球増多、粘液・血液便を伴う激症下痢を主症状とする重篤な大腸炎
で、内視鏡検査により偽膜斑等の形成をみる偽膜性大腸炎があらわれることがある。発症後直ちに投与を中止しなければ電解質失調、低蛋白血症等に陥り、特に高齢者及び衰弱患者では予後不良となることがある。したがって本剤を投与する場合には、投与患者に対し、投与
中又は投与後 2～3 週間までに腹痛、頻回な下痢があらわれた場合、直ちに医師に通知する
よう注意すること。［11.1.8 参照］
8.6 本剤を 28 日を超えて投与した場合、視神経障害があらわれることがあり、更に視力喪失に進行する可能性があるので観察を十分に行うこと。また、視力低下、色覚異常、霧視、視野欠損のような自覚症状があらわれた場合、直ちに医師に連絡するように患者を指導すること。［7.1、11.1.3 参照］

14

8.7 本剤によるショック、アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとること。
・ 事前に既往歴等について十分な問診を行うこと。なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認すること。
・ 投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。
・ 投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行うこと。特に、投与開始直後は注意深く観察すること。
8.8 抗菌薬の使用は、非感受性菌の過剰増殖を促進する可能性があるので、治療中に重複感染が発現した場合には、適切な処置を行うこと。
6． 特定の背景を有する患者に関する注意（1）合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 投与前に貧血、白血球減少症、汎血球減少症、血小板減少症等の骨髄抑制が確認されている患者、骨髄抑制作用を有する薬剤との併用が必要な患者、感染症のため長期にわたり他の抗菌薬を本剤の投与前に投薬されていた、あるいは、本剤と併用して投薬される患者、14 日を超えて本剤を投与される可能性のある患者
血液検査値に注意すること。貧血、白血球減少症、汎血球減少症、血小板減少症等の骨髄抑制の傾向や悪化が認められた場合には、本剤の投与中止等の適切な処置を行うこと。
［8.2、11.1.1
参照］
9.1.2 体重 40kg 未満の患者
貧血の発現頻度が高くなる傾向が認められている。
（2）腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重度の腎機能障害のある患者
血小板減少症の発現頻度が高くなるおそれがある。［11.1.1、16.1.3 参照］
9.2.2 血液透析患者（1） 血液透析後にリネゾリドを投与することが望ましい。［13.1、16.1.3 参照］（2） 血小板減少症の発現頻度が高くなるおそれがある。
［11.1.1 参照］（3）肝機能障害患者
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 中等度又は重度の肝機能障害のある患者
血小板減少症の発現頻度が高くなるおそれがある。［11.1.1 参照］（4）生殖能を有する者
設定されていない（5）妊婦
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される
場合にのみ投与すること。
（6）授乳婦9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実
験（ラット）で乳汁中に移行することが認められている。
15

（7）小児等
9.7 小児等投与間隔を 12 時間ごとにすることを考慮すること。生後 7 日目までの早産（在胎 34 週未満）
新生児においてクリアランスが低い値を示し、7 日目以降にクリアランスは迅速に増加するとの報告がある。［16.1.7 参照］（8）高齢者設定されていない。
7． 相互作用（1）併用禁忌とその理由設定されていない（2）併用注意とその理由
10. 相互作用
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子モノアミン酸化酵素

両薬剤が相加的に作用し血圧上昇

本剤は非選択的、可逆（MAO）阻害剤

等があらわれるおそれがある。

的 MAO 阻害作用を有する。

セレギリン塩酸塩
アドレナリン作動薬

血圧上昇、動悸があらわれること

本剤は非選択的、可逆

ドパミン塩酸塩があるので、患者の状態を観察し的 MAO 阻害作用を有アドレナリン

ながら、これらの薬剤の初回量をする。

フェニルプロパノールアミン

減量するなど用量に注意するこ

塩酸塩含有医薬品等と。

セロトニン作動薬

セロトニン症候群の徴候及び症状

本剤は非選択的、可逆

炭酸リチウム（錯乱、せん妄、情緒不安、振戦、 的 MAO 阻害作用を有セロトニン・ノルアドレナリン

潮紅、発汗、超高熱）があらわれ再取り込み阻害剤（SNRI）

るおそれがあるので、十分に注意

選択的セロトニン再取り込みすること。これらの徴候や症状が阻害剤（SSRI）

認められた場合には、本剤と併用

トリプタン系薬剤

薬の両方あるいはいずれか一方のL-トリプトファン含有製剤

投与を中止するなど適切な処置をトラマドール塩酸塩行うこと。なお、セロトニン作動

フェンタニル

薬の急激な減量又は投与中止によメサドン塩酸塩り離脱症状があらわれることがあ

ペチジン塩酸塩等るので注意すること。

リファンピシンリファンピシンとの併用により本

する。

機序不明

剤の Cmax 及び AUC がそれぞれ21%及び 32%低下した。
血圧上昇、動悸があらわれること

本剤は非選択的、可逆チーズがあるので、本剤投与中には、チ的 MAO 阻害作用を有ビール

ラミン含有量の高い飲食物の過量する。

赤ワイン等 a)

摂取（1 食あたりチラミン 100mg

チラミンを多く含有する飲食物

以上）を避けさせること。
a：チラミン含有量：チーズ；0～5.3mg/10g、ビール；1.1mg/100mL、赤ワイン；0～2.5mg/100mL
16

8． 副作用11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
（1）重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 骨髄抑制
投与中止によって回復しうる貧血（4.8％）・白血球減少症（1.9％）・汎血球減少症（0.8％）・
血小板減少症（11.9％）等の骨髄抑制があらわれることがある。なお、本剤の臨床試験において、14 日を超えて本剤を投与した場合に血小板減少症の発現頻度が高くなる傾向が認められている。［8.2、9.1.1、9.2.1、9.2.2、9.3.1 参照］
11.1.2 代謝性アシドーシス（0.2％）
乳酸アシドーシス等の代謝性アシドーシスがあらわれることがある。嘔気、嘔吐の症状が繰り返しあらわれた場合や原因不明のアシドーシスもしくは血中重炭酸塩減少等の症状があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。［8.3 参照］
11.1.3 視神経症（頻度不明）［8.6 参照］
11.1.4 ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）
11.1.5 間質性肺炎（0.1％）
11.1.6 腎不全（0.3％）
クレアチニン上昇、BUN 上昇等を伴う腎不全があらわれることがある。
11.1.7 低ナトリウム血症（0.9％）
意識障害、嘔気、嘔吐、食欲不振等を伴う低ナトリウム血症があらわれることがある。
［8.4 参照］
11.1.8 偽膜性大腸炎（頻度不明）
腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
［8.5 参照］
11.1.9 肝機能障害（頻度不明）
AST、ALT、LDH、Al-P、γ-GTP 等の上昇を伴う肝機能障害があらわれることがある。
11.1.10 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK 上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。

17

（2）その他の副作用
11.2 その他の副作用
1％以上

0.1～1％未満

0.1％未満

好酸球増加症

血液血小板血症、白血

頻度不明
好中球減少症、紫斑

球増加症
リパーゼ増加、ア

CK 増加、脱水

痛風、低カルシウム血症、体重増加

ミラーゼ増加、低クロール血症、高代謝・栄養血糖、高カリウム血症、低カリウム血症、高尿酸血症
痙攣、意識消失、 末梢神経障害、一過性脳虚血

浮動性めまい神経

振戦、落ち着きの発作、回転性めまい、感覚鈍

なさ、傾眠、失見

麻、錯感覚、不眠症、不安、

当識

多幸症、幻覚霧視、眼の障害、視覚異常、瞳孔反射障害、耳鳴、耳の障

感覚器

害、味覚消失、味覚倒錯
上室性期外収縮、 QT 延長、頻脈、低血圧、血高血圧、動悸、血循環器

管拡張、静脈炎

栓性静脈炎
呼吸困難

呼吸器
下痢
消化器

肺炎、肺水腫、気咳嗽、喘鳴、咽頭炎、気管炎、

胸気管支炎、胸水、鼻出血

悪心、嘔吐、食欲

胃腸出血、腹痛、 腹部膨満、口唇炎、口内炎、不振、食道炎・胃

麻痺性イレウス、 口腔内潰瘍、口腔内白斑症、腸炎

口渇、胃食道逆流

舌障害、舌炎、舌変色、歯の変色、食欲亢進、膵炎、消化不良、便秘、メレナ

肝臓

肝機能検査

ビリルビン血症、値異常

AST 増加、ALT

LDH 増加、肝炎

増加、γ-GTP 増
加、ALP 増加
発疹

水疱

皮膚炎、斑状丘疹状皮疹、剥脱性皮膚炎、皮膚単純疱疹、湿疹、紅斑、蕁麻疹、皮膚感

皮膚染、真菌性皮膚炎、皮膚びらん、そう痒、皮膚刺激、過敏
性血管炎

筋・骨格

筋痛

泌尿器・生

排尿困難、頻尿、 腟痛、腟感染、性器分泌物、

殖器

多尿

18

不正子宮出血、陰茎感染

1％以上

0.1～1％未満

0.1％未満

頻度不明

網状赤血球減少

頭痛、背部痛、血管神経性浮腫、顔面浮腫、症、血管痛、浮発熱、カンジダアレルギー反応、光線過敏性腫、倦怠感、網症、下肢脱力、反応、無力症、疲労、悪寒、状赤血球数増加β-HCG 増加

発汗、粘膜乾燥、膿瘍、真菌
感染、注射部/血管カテーテル
部浮腫、注射部/血管カテーテ

その他

ル部そう痒感、注射部/血管カテーテル部疼痛、注射部/血管
カテーテル部静脈炎/血栓性静脈炎、注射部/血管カテーテ
ル部反応

9． 臨床検査結果に及ぼす影響
設定されていない
10．過量投与13. 過量投与13.1 処置
本剤の過量投与が疑われた場合は、必要に応じ糸球体ろ過能を維持させる支持療法を行うことが望ましい。血液透析ではリネゾリドの急速な消失が認められた。［9.2.2、16.1.3 参照］
11．適用上の注意
14. 適用上の注意
14.1 薬剤調製時の注意
14.1.1 投与前に、不溶物の認められるものは使用しないこと。
14.1.2 バッグを押すことにより液漏れの有無の確認を行うこと。液漏れが認められた場合には、無菌性が損なわれている可能性があるため使用しないこと。
14.1.3 バッグの液目盛りはおよその目安として使用すること。
14.1.4 本剤は、時間の経過とともに黄色を呈することがあるが、効力に影響を及ぼすことはない。
14.2 薬剤調製時の注意
14.2.1 配合変化
本剤は、次の薬剤と配合禁忌である。
アムホテリシン B、クロルプロマジン塩酸塩、ジアゼパム、ペンタミジンイセチオン酸塩、エ
リスロマイシンラクトビオン酸塩、フェニトインナトリウム、スルファメトキサゾール・トリ
メトプリム、セフトリアキソンナトリウム14.2.2 本剤に他の薬剤を注入して使用しないこと。
14.3 薬剤投与時の注意
14.3.1 本剤を他の薬剤と併用投与する場合には、各薬剤の定められた用法・用量に従い、別々に投与すること。
14.3.2 本剤と他の薬剤を同一の輸液チューブにより連続注入する場合には、本剤及び他の薬剤と配合変化を起こさない輸液（生理食塩液）を本剤の投与前後に輸液チューブ内に流すこと。
14.3.3 本剤は、軟らかいバッグであるので、大気圧で自然に内容液が排出されるため、通気針は19

14.3.3 本剤は、軟らかいバッグであるので、大気圧で自然に内容液が排出されるため、通気針は不要である。
14.3.4 U 字管連結は行わないこと。
14.3.5 本剤は添加物としてブドウ糖 4.6%（ブドウ糖水和物換算で 5%）（1 バッグ 300mL 中、
ブドウ糖として 13.70g（水和物換算で 15.07g））を含有する。点滴静注する場合の速度は、10mL/kg/hr（ブドウ糖水和物として 0.5g/kg/hr）以下とすること。
14.3.6 本剤は、調製不要の使い切りバッグであるので残液は使用しないこと。
12．その他の注意（1）臨床使用に基づく情報
設定されていない（2）非臨床試験に基づく情報
15.2 非臨床試験に基づく情報
15.2.1 イヌにおける 1 ヵ月間反復経口投与毒性試験（0、20、40 及び 80mg/kg/日：AUC の比較で、ヒトの経口投与及び静脈内投与における曝露量のそれぞれ 0.4 倍以上及び 0.8 倍以上）において、対照群を含み投与群の雄に前立腺、精巣及び精巣上体の低形成が報告されているが、イヌにおける他の反復投与毒性試験では生殖器に変化は認められていない。
15.2.2 ラットにおける授（受）胎能・生殖能及び授乳期における生殖試験（0、2.5、15 及び50mg/kg/日）において、高用量群（AUC の比較で、ヒトの経口投与及び静脈内投与における曝露量のそれぞれ 0.7 倍及び 1.3 倍に相当）に精子運動能の軽度低下が報告されている。幼若
ラットにおける反復投与試験（100mg/kg/日、22～35 日齢）では、精子運動性の低下及び精子の形態変化が、いずれも可逆的な変化として認められた。このときの曝露量は、3 ヵ月齢～11歳の小児患者（外国人）で認められる AUC の 5.9 倍であった。ラットに大量の薬剤を急速に静脈内注射した場合、注射速度に起因したと考えられる死亡例が報告されている。［14.2.2 参
照］
15.2.3 幼若雄ラットにおける反復投与試験（7～36 日齢に 50mg/kg/日、37～55 日齢に100mg/kg/日）では、授胎能の軽度低下が認められた。このときの曝露量は、3 ヵ月齢～11 歳の小児患者（外国人）で認められる AUC の 5.1 倍であった。
15.2.4 雌ラットの妊娠及び授乳期にリネゾリド 50mg/kg/日投与群（AUC の比較で、ヒトの経口投与及び静脈内投与における曝露量のそれぞれ 0.7 倍及び 1.3 倍に相当）において、生後 1～4日における新生児の生存率が低下した。
15.2.5 ラットにおける雄性生殖能回復試験（0、50 及び 100mg/kg/日、9 週間投与）において、
高用量群（AUC の比較で、ヒトの経口投与及び静脈内投与における曝露量のそれぞれ 2.1 倍
及び 4.0 倍に相当）で投与 4 週目のテストステロン値に減少がみられたが、回復 12 週目のテストステロン値に変化はみられていないと報告されている。雄性ラットにおける他の生殖能試
験では、テストステロン値の減少は認められていない。

20

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1． 薬理試験（1）薬効薬理試験「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」の項参照（2）安全性薬理試験
該当資料なし（3）その他の薬理試験
該当資料なし2． 毒性試験（1）単回投与毒性試験
該当資料なし（2）反復投与毒性試験「Ⅷ.12.（2）非臨床試験に基づく情報」の項参照（3）遺伝毒性試験
該当資料なし（4）がん原性試験
該当資料なし（5）生殖発生毒性試験「Ⅷ.12.（2）非臨床試験に基づく情報」の項参照（6）局所刺激性試験
該当資料なし（7）その他の特殊毒性
該当資料なし21

Ⅹ．管理的事項に関する項目
1． 規制区分製剤：処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）

有効成分：該当しない
2． 有効期間
3年
3． 包装状態での貯法
室温保存（凍結を避けること）
4． 取扱い上の注意
20. 取扱い上の注意
本品を包んでいる外袋は遮光性の包材を使用しているので、製品の品質を保持するため、使用時まで開封しないこと。
5． 患者向け資材
患者向医薬品ガイド：有り
くすりのしおり：無し
6． 同一成分・同効薬
R 注射液 600mg
同一成分：ザイボックス○
同 効 薬 ：MRSA に適応を有する薬剤：日局 注射用バンコマイシン塩酸塩、日局 テイコプラニ

ン、日局 アルベカシン硫酸塩注射液、ダプトマイシン、テジゾリドリン酸エステル
VRE に適応を有する薬剤：なし
R 注射液 600mg
先発医薬品：ザイボックス○
7． 国際誕生年月日
該当しない
8． 製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日
製造販売承認年月日

承認番号

薬価基準収載年月日

販売開始年月日2015 年 2 月 16 日

22700AMX00541

2019 年 6 月 14 日

2019 年 6 月 14 日

9． 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容○2019 年 6 月 5 日

以下の内容を追加承認【効能・効果】（適応菌種）
本剤に感性のメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）（適応症）
敗血症、深在性皮膚感染症、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、肺炎

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10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
11．再審査期間
該当しない
12．投薬期間制限に関する情報
本剤は、投薬（あるいは投与）期間に関する制限は定められていない。
13．各種コード
厚生労働省薬価基準

個別医薬品コード

収載医薬品コード（YJ コード）

6249401A1076

6249401A1076

HOT（9 桁）番号126753201

14．保険給付上の注意
本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

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レセプト電算処理
システム用コード622675301

ⅩⅠ．文献1． 引用文献
1）光製薬株式会社：安定性に関する資料（社内資料）
2）光製薬株式会社：pH 変動試験に関する資料（社内資料）
3）VRE 感染症症例を対象とした試験（ザイボックス錠、ザイボックス注射液：2001 年 4 月 4 日
承認、申請資料概要ト. 3. 1. 1）
4）メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）感染症患者に対する非盲検多施設共同試験（ザイボ
クス錠、ザイボックス注射液：2006 年 4 月 20 日承認、CTD2.7.6.2）
5）皮膚・軟部組織感染症（ザイボックス錠、ザイボックス注射液：2006 年 4 月 20 日承認、CTD2.7.3.3）
6）Shinabarger, D.：Exp. Opin. Invest. Drugs. 1999；(8)：1195-1202 （PMID：15992144）
7）Eliopoulos, G. M. et al.: Antimicrob. Agents. Chemother. 1996;40(7): 1745-1747（PMID：8807077）
8）臨床分離株（試験 73）におけるリネゾリドおよびバンコマイシンの MIC（ザイボックス錠、ザイボックス注射液：2006 年 4 月 20 日承認、CTD2.7.3.5）
9）CLSI：M100 Performance Standards for Antimicrobial Susceptibility Testing. 33rd ed.,2023；106-111
10）CLSI：M100 Performance Standards for Antimicrobial Susceptibility Testing. 33rd ed.,2023；94-104
11）オキサゾリジノン系抗菌薬に対する耐性発現及び交叉耐性（ザイボックス錠、ザイボックス注
射液：2001 年 4 月 4 日承認、申請資料概要ホ. 1. 3. 2）12）耐性（ザイボックス錠、ザイボックス注射液：2006 年 4 月 20 日承認、CTD2.6.2.2）
13）健常成人男性における血中濃度推移と薬物動態パラメータ（日本人）（ザイボックス錠、ザイ
ボックス注射液：2001 年 4 月 4 日承認、申請資料概要へ. 1. 1. 1. 3）
14）母集団解析法による薬物動態パラメータの検討（日本人及び外国人患者）（ザイボックス錠、ザイボックス注射液：2006 年 4 月 20 日承認、CTD2.7.2.2.1）
15）Sisson, T. L. et al.: J. Clin. Pharmacol. 1999; 39(12): 1277-1282 （PMID：10586394）
16）ゲンタマイシンとの相互作用（英国人）（ザイボックス錠、ザイボックス注射液：2001 年 4 月
4 日承認、申請資料概要へ. 1. 6. 2. 2）17）Slatter, J. G. et al.: Drug. Metab. Dispos. 2001; 29(8): 1136-1145 （PMID：11454733）
18）チトクローム P450 の誘導（ザイボックス錠、ザイボックス注射液：2001 年 4 月 4 日承認、申請資料概要へ. 2. 3. 2. 1）19）Wynalda, M. A. et al.: Drug. Metab. Dispos. 2000; 28(9): 1014-1017 （PMID：10950842）
20）チトクローム P450 2C9（CYP2C9）の誘導（ワルファリンとの相互作用、米国人）（2001 年
4 月 4 日承認、申請資料概要へ. 1. 6. 3）21）血漿中濃度の用量依存性の検討（米国人）（ザイボックス錠、ザイボックス注射液：2001 年 4
月 4 日承認、申請資料概要へ. 1. 1. 3）22）米国人における尿中代謝物（ザイボックス錠、ザイボックス注射液：2001 年 4 月 4 日承認、申請資料概要へ. 1. 1. 5）23）排泄（健康成人）（ザイボックス錠、ザイボックス注射液：2006 年 4 月 20 日承認、CTD2.5.3）
24）腎機能障害患者における薬物動態（米国人）（ザイボックス錠、ザイボックス注射液：2001 年
4 月 4 日承認、申請資料概要へ. 1. 2）25）特殊な患者集団に対する投与について（ザイボックス錠、ザイボックス注射液：2001 年 4 月
4 日承認、審査報告書）
24

26）肝機能障害患者における薬物動態（米国人）（ザイボックス錠、ザイボックス注射液：2001 年
4 月 4 日承認、申請資料概要へ. 1. 3）27）Sisson, T. L. et al.: Eur. J. Clin. Pharmacol. 2002; 57(11): 793-797 （PMID：11868801）
28）Jungbluth, G. L. et al.: Pediatr. Infect. Dis. J. 2003; 22(9): S153-S157 （PMID：14520140）
2． その他の参考文献
該当資料なし25

ⅩⅡ．参考資料
1． 主な外国での発売状況
海外で発売されていない（2024 年 5 月時点）
2． 海外における臨床支援情報
該当資料なし26

ⅩⅢ．備考1． 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報（1）粉砕
該当資料なし（2）崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
該当資料なし2． その他の関連資料
該当資料なし27