2024 年 8 月改訂（第 4 版）
日本標準商品分類番号876241

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会のＩＦ記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成

ニューキノロン系注射用抗菌製剤
日本薬局方 レボフロキサシン注射液

Levofloxacin for I.V. Infusion
剤

形

水性注射剤

製 剤 の 規 制 区 分

処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）

規量

1 袋（100mL）中にレボフロキサシン水和物 512.5mg（レボフロキサシンとして 500mg）を含有

名

和名：レボフロキサシン水和物（JAN）
洋名：Levofloxacin Hydrate（JAN）

製造販売承認年月日
薬 価 基 準 収 載 ・
販 売 開 始 年 月 日

製造販売承認年月日：2018 年 2 月 15 日
薬価基準収載年月日：2018 年 6 月 15 日
販 売 開 始 年 月 日：2018 年 6 月 15 日

製造販売（輸入）・
提 携 ・ 販 売 会 社 名

製造販売元：光製薬株式会社

一

格

・

般

含

医薬情報担当者の連絡先
光製薬株式会社 医薬情報部
TEL：03-3874-9351 FAX：03-3871-2419
受付時間：8 時 30 分～17 時 30 分
問 い 合 わ せ 窓 口（土、日、祝日、その他当社の休業日を除く）
医療関係者向けホームページ：
https://www.hikari-pharm.co.jp/hikari/medical
本 IF は 2024 年 3 月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要 －日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）
1．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として、医療用医薬品添付文書（以下、添付文書）がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり、製薬企業の医薬情報担当者（以下、MR）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下、IF と略す）が誕生した。
1988 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬）学術第 2 小委員会が IF の位置付け、IF 記載様式、IF記載要領を策定し、その後 1998 年に日病薬学術第 3 小委員会が、2008 年、2013 年に日病薬医薬情報委員会が IF 記載要領の改訂を行ってきた。
IF 記載要領 2008 以降、IF は PDF 等の電子的データとして提供することが原則となった。これにより、添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加した IF が速やかに提供されることとなった。最新版の IF は、医薬品医療機器総合機構（以下、PMDA）の医療用医薬品情報検索のページ（https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている。日病薬では、2009
年より新医薬品の IF の情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し、個々のIF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している。
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ、IF 記載要領 2018 が公表され、今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため、その更新版を策定した。
2．IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し、医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
IF に記載する項目配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠し、一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される。ただし、製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供された IF は、利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
IF の提供は電子データを基本とし、製薬企業での製本は必須ではない。

3．IF の利用にあたって
電子媒体の IF は、PMDA の医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って IF を作成・提供するが、IFの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR 等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ、IF の利用性を高める必要がある。
また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、IF が改訂されるまでの間は、製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等、あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、IF の使用にあたっては、最新の添付文書を PMDA の医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「Ⅴ.５.臨床成績」や「ⅩⅡ.参考資料」、「ⅩⅢ.備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり、その取り扱いには十分留意すべきである。
4．利用に際しての留意点
IF を日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい。IF は日病薬の要請を受けて、当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する、医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが、記載・表現には薬機法の広告規則や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン、製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは、未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について、製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており、MR 等へのインタビューや自らの文献調査などにより、利用者自らが IF の内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない。製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し、その客観性を見抜き、医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり、IF を活用
して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい。

目次
Ⅰ．概要に関する項目 ............................................ 1
1． 開発の経緯 ................................................... 1
2． 製品の治療学的特性 .................................... 1
3． 製品の製剤学的特性 .................................... 1
4． 適正使用に関して周知すべき特性 .............. 1
5． 承認条件及び流通・使用上の制限事項 ....... 2
6． ＲＭＰの概要 ............................................... 2
Ⅱ．名称に関する項目 ............................................ 3
1． 販売名 .......................................................... 3
2． 一般名 .......................................................... 3
3． 構造式又は示性式 ........................................ 3
4． 分子式及び分子量 ........................................ 35． 化学名（命名法）又は本質 ......................... 3
6． 慣用名、別名、略号、記号番号 .................. 3
Ⅲ．有効成分に関する項目 .................................... 4
1． 物理化学的性質 ........................................... 4
2． 有効成分の各種条件下における安定性 ....... 4
3． 有効成分の確認試験法、定量法 .................. 4
Ⅳ．製剤に関する項目 ............................................ 5
1． 剤形.............................................................. 5
2． 製剤の組成 ................................................... 5
3． 添付溶解液の組成及び容量 ......................... 5
4． 力価.............................................................. 5
5． 混入する可能性のある夾雑物 ...................... 5
6． 製剤の各種条件下における安定性 .............. 57． 調製法及び溶解後の安定性 ......................... 6
8． 他剤との配合変化（物理化学的変化） ....... 6
9． 溶出性 .......................................................... 6
10．容器・包装 .................................................. 7
11．別途提供される資材類................................. 7
12．その他 .......................................................... 7
Ⅴ．治療に関する項目 ............................................ 8
1． 効能又は効果 ............................................... 8
2． 効能又は効果に関連する注意 ...................... 8
3． 用法及び用量 ............................................... 8
4． 用法及び用量に関連する注意 ...................... 9
5． 臨床成績 ...................................................... 9
Ⅵ．薬効薬理に関する項目 .................................. 13
1． 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群.. 13
2． 薬理作用 .................................................... 13
Ⅶ．薬物動態に関する項目 .................................. 14
1． 血中濃度の推移 ......................................... 14
2． 薬物速度論的パラメータ ........................... 14
3． 母集団（ポピュレーション）解析 ............ 15
4． 吸収............................................................ 15
5． 分布............................................................ 15
6． 代謝............................................................ 16
7． 排泄............................................................ 16
8． トランスポーターに関する情報 ................ 16
9． 透析等による除去率 .................................. 16
10．特定の背景を有する患者 ........................... 16
11．その他 ........................................................ 17

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 ..... 18
1． 警告内容とその理由 .................................. 18
2． 禁忌内容とその理由 .................................. 18
3． 効能又は効果に関連する注意とその理由 . 18
4． 用法及び用量に関連する注意とその理由 . 18
5． 重要な基本的注意とその理由.................... 18
6． 特定の背景を有する患者に関する注意 ..... 19
7． 相互作用 .................................................... 20
8． 副作用 ........................................................ 20
9． 臨床検査結果に及ぼす影響 ....................... 22
10．過量投与 .................................................... 22
11．適用上の注意 ............................................. 23
12．その他の注意 ............................................. 23
Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ............................... 24
1． 薬理試験 .................................................... 24
2． 毒性試験 .................................................... 24
Ⅹ．管理的事項に関する項目 ............................... 25
1． 規制区分 .................................................... 25
2． 有効期間 .................................................... 25
3． 包装状態での貯法...................................... 25
4． 取扱い上の注意 ......................................... 25
5． 患者向け資材 ............................................. 25
6． 同一成分・同効薬...................................... 25
7． 国際誕生年月日 ......................................... 25
8． 製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準
収載年月日、販売開始年月日 ................... 25
9． 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 .............................. 25
10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ........................................................... 25
11．再審査期間 ................................................ 25
12．投薬期間制限に関する情報 ....................... 26
13．各種コード ................................................ 26
14．保険給付上の注意 ..................................... 26
ⅩⅠ．文献 ............................................................ 27
1． 引用文献 .................................................... 27
2． その他の参考文献...................................... 28
ⅩⅡ．参考資料 .................................................... 29
1． 主な外国での発売状況 .............................. 29
2． 海外における臨床支援情報 ....................... 29
ⅩⅢ．備考 ............................................................ 30
1． 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報 ..................................... 30
2． その他の関連資料...................................... 30

Ⅰ．概要に関する項目
1． 開発の経緯
レボフロキサシン水和物は、ニューキノロン系抗菌剤である。細菌の DNA ジャイレース（DNA
複製時にらせん状の DNA 鎖を一度切断し、その後再結合する酵素）の活性阻害による DNA の複製阻害であり、殺菌的に作用する 1)。
本剤は、光製薬株式会社が後発医薬品として開発を企画し、規格及び試験方法を設定、加速試験を実施し、2018 年 2 月に承認を取得、2018 年 6 月に上市した。
2． 製品の治療学的特性（1）本剤は、1 日 1 回投与の注射用レスピラトリーキノロンである（「Ⅴ. 治療に関する項目」参照）。
（2）本剤は、レボフロキサシンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、モラク
セラ（ブランハメラ）
・カタラーリス、炭疽菌、大腸菌、チフス菌、パラチフス菌、シトロバクター
属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、
プロビデンシア属、ペスト菌、インフルエンザ菌、緑膿菌、アシネトバクター属、レジオネラ属、
ブルセラ属、野兎病菌、ペプトストレプトコッカス属、プレボテラ属、 Q 熱リケッチア（コクシエラ・ブルネティ）、トラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス）、肺炎クラミジア（クラミジア・ニューモニエ）、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）に抗菌活性を示し、それらの外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、
腎盂腎炎、前立腺炎（急性症、慢性症）、精巣上体炎（副睾丸炎）、腹膜炎、胆嚢炎、胆管炎、腸チ
フス、パラチフス、子宮内感染、子宮付属器炎、炭疽、ブルセラ症、ペスト、野兎病、Q 熱に適応を有しているニューキノロン系注射用抗菌製剤である（「Ⅴ. 治療に関する項目」参照）。
（3）重大な副作用として、ショック、アナフィラキシー、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal
Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson 症候群）、痙攣、QT 延長、心室頻拍（Torsades de pointes を含む）、急性腎障害、間質性腎炎、劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、汎血球減少症、無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少、間質性肺炎、好酸球性肺炎、偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎、横紋筋融解症、低血糖、アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害、錯乱、せん妄、抑うつ等の精神症状、過敏性血管炎、重症筋無力症の悪化、大動脈瘤、大動脈解離、末梢神経障害が報告されている（「Ⅷ.－8.（1）重大な副作用と初期症状」の項参照）。
3． 製品の製剤学的特性（1）薬液吸引が不要なので、薬剤調製作業が簡略化でき、微生物汚染や異物混入の可能性が低減。
（2）紙ラベルを使用しているので識別性に優れ、誤投薬を防止できる。
（3）1 袋ずつ遮光フィルム包装しているので、衛生的で保管・携帯にも便利。
（4）ゴム栓天面に、「1」「2」の表示があり、同一箇所への穿刺を防止できる。
4． 適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等

有無

RMP

無

追加のリスク最小化活動として作成されている資材

無

最適使用推進ガイドライン

無保険適用上の留意事項通知無（2024 年 8 月現在）

1

5． 承認条件及び流通・使用上の制限事項（1）承認条件該当しない（2）流通・使用上の制限事項
該当しない
6． RMP の概要
該当しない

2

Ⅱ．名称に関する項目
1． 販売名（1）和名
レボフロキサシン点滴静注バッグ 500mg「HK」（2）洋名
Levofloxacin for I.V. Infusion（3）名称の由来「有効成分」+「剤形」+「含量」+「屋号」より命名した。
2． 一般名（1）和名（命名法）
レボフロキサシン水和物（JAN）（2）洋名（命名法）
Levofloxacin Hydrate（JAN）
levofloxacin（INN）（3）ステムナリジクス酸系抗菌薬：-oxacin
3． 構造式又は示性式

4． 分子式及び分子量
分子式：C18H20FN3O4・1/2H2O
分子量：370.38
5． 化学名（命名法）又は本質(3S)-9-Fluoro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-2,3-dihydro-7Hpyrido[1,2,3-de][1,4]benzoxazine-6-carboxylic acid hemihydrate（IUPAC）

6． 慣用名、別名、略号、記号番号
略号：LVFX（日本化学療法学会）

3Ⅲ．有効成分に関する項目
1． 物理化学的性質（1）外観・性状
淡黄白色～黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。光によって徐々に暗淡黄白色になる。
（2）溶解性酢酸（100）に溶けやすく、水又はメタノールにやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくい。0.1mol/L 塩酸試液に溶ける 1)。
（3）吸湿性
該当資料なし（4）融点（分解点）、沸点、凝固点
融点：約 226℃（分解）1)（5）酸塩基解離定数
該当資料なし（6）分配係数
該当資料なし（7）その他の主な示性値
比旋光度〔α〕20：－92～－99°（脱水物に換算したもの0.1g, メタノール, 10 mL, 100 mm）1)D

2． 有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3． 有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法：日局「レボフロキサシン水和物」による
定量法：日局「レボフロキサシン水和物」による

4

Ⅳ．製剤に関する項目
1． 剤形（1）剤形の区別
水性注射剤（2）製剤の外観及び性状
黄色～帯緑黄色澄明の液（3）識別コード該当しない（4）製剤の物性
pH：3.8～5.8
浸透圧比（生理食塩液に対する比）：約 1（5）その他
該当資料なし2． 製剤の組成（1）有効成分（活性成分）の含量及び添加剤

有効成分
添加剤

容量（1 袋中）

100mL

レボフロキサシン水和物

512.5mg（レボフロキサシンとして）（500mg）

塩化ナトリウム

900mg

pH 調節剤（塩酸、水酸化ナトリウム）

適量（2）電解質等の濃度
１袋（100mL）中、Na＋ 15.40mEq、Cl－ 15.40mEq を含有する。
（3）熱量
該当しない
3． 添付溶解液の組成及び容量
該当しない
4． 力価
該当しない
5． 混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし6． 製剤の各種条件下における安定性
加速試験 2)
保存条件

保存形態

40℃

ソフトバッグ

75%RH（遮光外袋あり）

保存期間

試験項目

結果

性状、確認試験、浸透圧比、pH、純度
6 ヵ月

試験、エンドトキシン、採取容量，不溶性異物、不溶性微粒子、無菌、定量

5

適合7． 調製法及び溶解後の安定性「Ⅷ.－11. 適用上の注意」の項参照
14. 適用上の注意
14.1 薬剤調製時の注意
14.1.1 本剤を他剤と配合した時に、沈殿、混濁が認められた場合には、投与しないこと。
8． 他剤との配合変化（物理化学的変化）「Ⅷ.－11. 適用上の注意」の項参照
14. 適用上の注意
14.2 薬剤投与時の注意
14.2.1 本剤はヘパリンナトリウムと配合変化が認められているので、静脈内カテーテル留置を行う際、ヘパリンナトリウムによる血液凝固防止（ヘパリンロック）前後は、ルート
内を生理食塩液で洗浄（フラッシング）すること。
14.2.2 同一の点滴ルートを使用し、本剤と他剤を連続して投与する場合は、本剤と配合変化（沈殿、混濁等）が認められる薬剤があるため、配合変化試験データを参照すること 3)。
＜配合変化表＞光製薬株式会社・医療関係者の皆様向け情報サイト内「レボフロキサシン点滴静注バッグ 500mg「HK」製品情報」参照。
https://www.hikari-pharm.co.jp/hikari/medical＜pH 変動試験表 4)＞

A：0.1mol/L HCl、B：0.1mol/L NaOH

pH 1

4

2

3

←A:10.00mL
1.39

5

6

7

8

B:1.23mL→

10

11

無色澄明

4.77
4.79

9

7.01

9． 溶出性
該当しない

6

12

13

14

10．容器・包装（1）注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報
・製品の品質を保持するため、本品を包んでいる外袋は使用時まで開封しないこと。
・外袋が破損しているときや内容液が漏出しているときは使用しないこと。
「Ⅹ.－4. 取扱いの注意」の項参照
・容器の目盛りはおよその目安として使用すること。
「Ⅷ.－11. 適用上の注意」の項参照（2）包装
100mL×10 袋（ソフトバッグ）（3）予備容量
混注可能量 a)
容器全満量 b)
90mL
220mLa）容器内の空気は残したまま、混注できる薬液の量b）「実容量」＋「容器内の空気を抜いて混注できる薬液の量」
c）充填目標量（4）容器の材質
容器：プラスチック
ゴム栓：イソプレン
11．別途提供される資材類
該当しない
12．その他該当しない

7

実容量 c)
106.0±2 mL

Ⅴ．治療に関する項目
1． 効能又は効果〈適応菌種〉
レボフロキサシンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、炭疽菌、大腸菌、チフス菌、パラチフス菌、シトロバクター属、
クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、
プロビデンシア属、ペスト菌、インフルエンザ菌、緑膿菌、アシネトバクター属、レジオネラ属、
ブルセラ属、野兎病菌、ペプトストレプトコッカス属、プレボテラ属、Q 熱リケッチア（コクシエラ・ブルネティ）、トラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス）、肺炎クラミジア（クラミジア・ニューモニエ）、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）〈適応症〉
外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎（急性症、慢性症）、精巣上体炎（副睾丸炎）、腹膜炎、胆嚢炎、胆管炎、腸チフス、パラ
チフス、子宮内感染、子宮付属器炎、炭疽、ブルセラ症、ペスト、野兎病、Q 熱外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎（急性症、慢性症）、精巣上体炎（副睾丸炎）、腹膜炎、胆嚢炎、胆管炎、腸チフス、パラチフス、子宮内感
染、子宮付属器炎、炭疽、ブルセラ症、ペスト、野兎病、Q 熱
2． 効能又は効果に関連する注意
設定されていない
3． 用法及び用量（1）用法及び用量の解説
通常、成人にはレボフロキサシンとして 1 回 500mg を 1 日 1 回、約 60 分間かけて点滴静注する。
（2）用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし8

4． 用法及び用量に関連する注意
7. 用法及び用量に関連する注意〈効能共通〉
7.1 腎機能低下患者では高い血中濃度が持続するので、次の用法及び用量を目安として、必要に応じて投与量を減じ、投与間隔をあけて投与することが望ましい。
［9.2、9.8.2、16.6.1、16.6.2
参照］
腎機能クレアチニンクリアランス（CLcr）値（mL/min）
20≦CLcr＜50
CLcr＜20

用法及び用量初日 500mg を 1 回、2 日目以降 250mg を 1 日に 1 回投与する。
初日 500mg を 1 回、3 日目以降 250mg を 2 日に 1 回投与する。

〈腸チフス、パラチフス〉
7.2 レボフロキサシンとして（経口剤に切り替えた場合には経口剤の投与期間も含め）14 日間投与すること。
〈炭疽〉
7.3 炭疽の発症及び進展の抑制には、欧州医薬品庁（EMA）が 60 日間の投与を推奨している。
症状が緩解した場合には、経口投与に切り替えること。
5． 臨床成績（1）臨床データパッケージ
該当資料なし（2）臨床薬理試験
該当資料なし（3）用量反応探索試験
該当資料なし（4）検証的試験
1）有効性検証試験〈外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、胆嚢炎、胆管炎〉
国内第Ⅲ相試験
外傷・熱傷及び手術創等の二次感染患者及び急性胆嚢炎及び急性胆管炎患者を対象に、レボフ
ロキサシン 500mg を 1 日 1 回点滴静注した時の有効性及び安全性を検討することを目的として実施した非盲検非対照試験の結果は、次のとおりであった 5)。
疾患名

有効症例/総症例

外傷・熱傷及び手術創等の二次感染

9/10

急性胆嚢炎

5/5

有効率（%）

注 1)

90.0

注 1)

100

3/3

急性胆管炎

100

注 1）レボフロキサシン注射液からレボフロキサシン錠 500mg1 日 1 回投与への切り替え療法が 1 例で行われた。
副作用発現頻度は 13.6%（3/22 例）であり、腹部不快感、下痢、湿疹、注射部位紅斑、注射部
位疼痛、注射部位腫脹、ALT 増加、AST 増加の各 4.5%（1/22 例）であった。

9

〈肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染〉①国内第Ⅲ相試験
市中肺炎患者を対象に、レボフロキサシン注射液の有効性及び安全性を検討することを目的として実施した無作為化非盲検並行群間比較試験の結果は、次のとおりであった 6)。
レボフロキサシン群 注 2)

セフトリアキソン群 注 3)

有効症例/総症例

有効率（%）

有効症例/総症例92/104

88.5

79/89

群間差（%）

有効率（%） ［95%信頼区間］注 4)
88.8-0.3［-9.3，8.7］

注 2）レボフロキサシン 500mg を 1 日 1 回点滴静注
注 3）セフトリアキソン 1g を 1 日 2 回点滴静注
注 4）正規近似
副作用発現頻度は 53.7%（73/136 例）であり、主な副作用は注射部位紅斑 17.6%（24/136 例）、
注射部位そう痒感 11.0%（15/136 例）、ALT 増加 11.0%（15/136 例）であった。
②国内臨床試験
呼吸器感染症患者を対象に、レボフロキサシン 500mg を 1 日 1 回点滴静注した時の有効性及び安全性を検討することを目的として実施した臨床試験の結果は、次のとおりであった 6)-8)。
疾患名

有効症例/総症例

有効率（%）

市中肺炎（非定型肺炎を含む）

232/250

92.8

マイコプラズマ肺炎

17/17

100

レジオネラ肺炎

4/4100

クラミジア肺炎

1/1

100

慢性呼吸器病変の二次感染

33/35

94.3

〈膀胱炎、腎盂腎炎〉
国内第Ⅲ相試験
複雑性膀胱炎及び腎盂腎炎患者を対象に、レボフロキサシン 500mg を 1 日 1 回点滴静注した時の有効性及び安全性を検討することを目的として実施した無作為化非盲検並行群間比較試験の結果は、次のとおりであった 9)。
レボフロキサシン群 注 5)

パズフロキサシン群 注 6)

有効症例/

細菌学的効果

総症例の有効率（%） 総症例

119/127

93.7

有効症例/

細菌学的効果の有効率（%）

111/12489.5

群間差（%）［95%信頼区間］注 7)
4.2［-2.7，11.0］

注 5）レボフロキサシン 500mg を 1 日 1 回 5 日間点滴静注
注 6）パズフロキサシン 500mg を 1 日 2 回 5 日間点滴静注
注 7）正規近似
疾患名

有効症例/総症例

有効率（%）

複雑性膀胱炎

36/39

腎盂腎炎

83/88 注 10)

94.3 注 10)

急性単純性腎盂腎炎

41/43 注 8)100

複雑性腎盂腎炎

42/45

95.3

注 8),注 9)

注 8)92.3 注 9)

注 8）レボフロキサシン注射液からレボフロキサシン錠 500mg1 日 1 回投与への切り替え療法を含む。切り替え療法は、複雑性膀胱炎 37 例、急性単純性腎盂腎炎 41 例、複雑性腎盂腎炎 43 例で行われた。
注 9） レボフロキサシン注射液投与 5 日後の判定であり、投与終了 5～9 日後は 73.7%（28/38）
であった。
10

注 10）レボフロキサシン注射液投与 5 日後の判定であり、投与終了 5～9 日後は 77.3%（68/88）であった。
副作用発現頻度は 30.2%（49/162 例）であった。主な副作用は、注射部位紅斑 8.0%（13/162例）、注射部位そう痒感 6.2%（10/162 例）、注射部位疼痛 4.3%（7/162 例）であった。
〈前立腺炎（急性症、慢性症）、精巣上体炎（副睾丸炎）〉
国内第Ⅲ相試験
性器感染症患者を対象に、レボフロキサシン 500mg を 1 日 1 回点滴静注した時の有効性及び安全性を検討することを目的として実施した臨床試験の結果は、次のとおりであった 10)。
疾患名

有効症例/総症例

急性細菌性前立腺炎

5/6

注 11)

急性精巣上体炎

5/6

注 11)

有効率（%）
83.3
83.3

細菌性精巣上体炎

2/3

66.7

クラミジア性精巣上体炎

3/3

100

注 11） レボフロキサシン注射液からレボフロキサシン錠 500mg1 日 1 回投与への切り替え療法を含む。切り替え療法は、急性細菌性前立腺炎 6 例、急性精巣上体炎 6 例で行われた。
副作用発現頻度は 22.2%（4/18 例）で、便秘、接触性皮膚炎、注射部位紅斑、注射部位疼痛の各 5.6%（1/18 例）であった。
〈腹膜炎〉
国内第Ⅲ相試験
腹膜炎患者を対象に、レボフロキサシン 500mg を 1 日 1 回点滴静注した時の有効性及び安全性を検討することを目的として実施した非盲検非対照試験の結果は、次のとおりであった 11)。
疾患名腹膜炎
腹膜炎（骨盤内炎症性疾患による腹膜炎を除く）
骨盤内炎症性疾患による腹膜炎

有効症例/総症例

有効率（%）

12/17

70.6

8/13

61.5

4/4

100

副作用発現頻度は 28.6%（6/21 例）で、主な副作用は注射部位紅斑 14.3%（3/21 例）であった。
〈子宮内感染、子宮付属器炎〉
国内第Ⅲ相試験
子宮内感染及び子宮付属器炎患者を対象に、レボフロキサシン 500mg を 1 日 1 回点滴静注した時の有効性及び安全性を検討することを目的として実施した非盲検非対照試験の結果は、次のとおりであった 12)。
疾患名

有効症例/総症例

有効率（%）

子宮内感染

6/7

注 12)

85.7

子宮付属器炎8/10 注 12)

80.0注 12）レボフロキサシン注射液からレボフロキサシン錠 500mg1 日 1 回投与への切り替え療法を含む。切り替え療法は、子宮内感染 5 例、子宮付属器炎 9 例で行われた。
副作用発現頻度は 38.1%（8/21 例）で、主な副作用は、ALT 増加及び AST 増加の各 14.3%（3/21 例）であった。
2）安全性試験
該当資料なし（5）患者・病態別試験
該当資料なし11

（6）治療的使用
1）使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造販売後データ
ベース調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし
2）承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当しない（7）その他〈効能共通〉
国内臨床試験
各種感染症患者を対象に、レボフロキサシン 500mg を 1 日 1 回点滴静注した時の有効性及び安全性を検討することを目的として実施した臨床試験の菌種別菌消失率は、次のとおりであった 13), 14)。
疾患名

消失菌株/菌消失率評価株

菌消失率（%）

ブドウ球菌属

30/31

96.8

レンサ球菌属

14/14

100

59/60

98.3

5/5

100

腸球菌属

33/35

94.3

モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス

11/11

100

大腸菌

113/115

98.3

シトロバクター属

4/4100

クレブシエラ属

31/31

100

エンテロバクター属

9/9

100

セラチア属

4/4

100

プロテウス属4/5

80.0

インフルエンザ菌

60/60

100

緑膿菌

10/12

83.3

レジオネラ属1/1

100

ペプトストレプトコッカス属

18/24

75.0

プレボテラ属

4/4

100

肺炎球菌
ペニシリン耐性肺炎球菌

注 13)

注 13）ペニシリン耐性肺炎球菌：ベンジルペニシリン（PCG）の MIC≧2.0μg/mL

12Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1． 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
ピリドンカルボン酸系化合物：オフロキサシン（OFLX）、ノルフロキサシン（NFLX）、シプロフ
ロキサシン（CPFX）、トスフロキサシントシル酸塩水和物（TFLX）、パズフロキサシンメシル酸塩（PZFX）等
注意：関連のある化合物の効能又は効果等は、最新の添付文書を参照すること。
2． 薬理作用（1）作用部位・作用機序
本剤は、ラセミ体であるオフロキサシンの一方の光学活性 S 体であるレボフロキサシンの水和物を含有するニューキノロン系抗菌製剤で、細菌の DNA ジャイレース及びトポイソメラーゼⅣに作用し、DNA 複製を阻害する。DNA ジャイレース及びトポイソメラーゼⅣ阻害活性は、オフロキ
サシンの約 2 倍の強さであった 15)-20)。抗菌作用は殺菌的であり 15), 21)、MIC 付近の濃度で溶菌が認められた 22)。
（2）薬効を裏付ける試験成績
抗菌作用
レボフロキサシンは、嫌気性菌を含むグラム陽性菌群及びグラム陰性菌群に対し、広範囲な抗菌スペクトルを有し、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ならびに大腸菌、クレブシエラ属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属を含む腸内細菌科、緑膿菌を含むブドウ糖非発酵グラム陰性菌群、インフルエンザ菌、レジオネラ属、ペプトストレプトコッカス属、トラコーマクラミジア（クラミジア・トラコマティス）、肺炎クラミ
ジア（クラミジア・ニューモニエ）、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）などに抗菌活性を示した。また、チフス菌、パラチフス菌、炭疽菌、ペスト菌、ブルセラ属、野兎病
菌、Q 熱リケッチア（コクシエラ・ブルネティ）に対しても抗菌力を示した 15), 21), 23)-35)。
実験的マウス感染治療試験において、レボフロキサシンは、治療効果を示した 23)。
（3）作用発現時間・持続時間
該当資料なし13

Ⅶ．薬物動態に関する項目
1． 血中濃度の推移（1）治療上有効な血中濃度
該当資料なし（2）臨床試験で確認された血中濃度
1）単回投与
健康成人 8 例にレボフロキサシン 500mg を 60 分間で単回点滴静注した場合、薬物動態パラメー
タは、次のとおりであった 36)。
レボフロキサシン 500mg 単回点滴静注時の薬物動態パラメータ（ノンコンパートメント解析、8 例、平均値±標準偏差）500mg 点滴静注

Tmax（hr）

Cmax（μg/mL）

t1/2（hr）

1.00±0.00

9.79±1.05

8.05±1.54

AUC0-72hr（μg・hr/mL）
51.96±4.96

t1/2：終末相の消失半減期2）経口投与との比較
健康成人にレボフロキサシン 500mg を 60 分間で単回点滴静注（8 例）した場合又は単回経口投与（40 例）した場合、薬物動態パラメータは、次のとおりであった 37)。
レボフロキサシン 500mg 単回点滴静注及び単回経口投与時の薬物動態パラメータ（ノンコンパートメント解析、48 例、平均値±標準偏差）
AUC0-72hr

Tmax（hr）

Cmax（μg/mL）

t1/2（hr）

500mg 点滴静注

1.00±0.00

9.79±1.05

8.05±1.54

51.96±4.96500mg 経口投与

0.99±0.54

8.04±1.98

7.89±1.04

50.86±6.46（μg・hr/mL）（3）中毒域
該当資料なし（4）食事・併用薬の影響「Ⅷ.－7. 相互作用」の項参照
16.7.1 シメチジン、プロベネシド
健康成人にシメチジン 400mg を 1 日 2 回 3 日間又はプロベネシド 500mg を 1 日 4 回 5 日間投与し、シメチジン投与 1 日目又はプロベネシド投与 3 日目にレボフロキサシン 500mg
を 60 分間で点滴静注したところ、シメチジンの併用によって、AUC0-72hr は 1.3 倍に上昇し、
t1/2 は 7.6 時間から 11.7 時間に延長した。またプロベネシドの併用によって、AUC0-72hr は
1.5 倍に上昇し、t1/2 は 7.6 時間から 12.4 時間に延長した。一方、Cmax 及び累積尿中排泄率（投与後 0～72 時間）にシメチジン又はプロベネシド併用による大きな差は認められなかった 38)。
2． 薬物速度論的パラメータ（1）解析方法
該当資料なし（2）吸収速度定数
該当資料なし（3）消失速度定数
該当資料なし14

（4）クリアランス
該当資料なし（5）分布容積
該当資料なし（6）その他
該当資料なし3． 母集団（ポピュレーション）解析（1）解析方法
該当資料なし（2）パラメータ変動要因
該当資料なし
4． 吸収
該当しない
5． 分布
（1）血液－脳関門通過性
該当資料なし（2）血液－胎盤関門通過性
該当資料なし（3）乳汁への移行性「Ⅷ.－6.（6）授乳婦」の項参照（4）髄液への移行性
該当資料なし（5）その他の組織への移行性
1）日本人における成績患者にレボフロキサシン 1 回 500mg を 60 分間で点滴静注した場合、喀痰（点滴開始 0.5～4 時
間後で対血漿中濃度比：0.45～1.54、5 例）、胆嚢胆汁（点滴開始 3 時間後で対血漿中濃度比：
1.78～2.16、2 例）、胆管胆汁（点滴開始 3 時間後で対血漿中濃度比：1.37～2.31、4 例）、腟分
泌物（点滴開始 3～7 時間後で対血漿中濃度比：1.17～2.21、7 例）、腹腔内滲出液（点滴開始
7～9 時間後で対血漿中濃度比：1.35～2.30、3 例）に移行性を示した 5),11),12),39)。
2）外国人における成績
健康成人又は患者にレボフロキサシン 500mg を単回経口投与した場合、炎症性滲出液（投与後0.5～24 時間で対血漿中濃度比：0.2～1.5）、気管支粘膜（投与後 0.5～8 時間で対血漿中濃度比：
0.9～1.8）、気管支肺胞洗浄液（投与後 0.5～8 時間で対血漿中濃度比：1.1～3.0）、肺マクロファー
ジ（投与後 0.5～24 時間で対血漿中濃度比：4.1～18.9）、肺組織（投与後 2.28～25.43 時間で対血漿中濃度比：1.06～9.98）に移行性を示した 40)。
（6）血漿蛋白結合率（外国人データ）
健康成人にレボフロキサシン 500mg を単回点滴静注した場合、ex vivo での血漿蛋白結合率は、点滴開始 1～12 時間後において約 29～33%であった 41)。

15

6． 代謝（1）代謝部位及び代謝経路
健康成人にレボフロキサシン 500mg を 1 日 1 回 7 日間反復投与（60 分間点滴静注）した場合、投与量に対する投与後 24 時間後までの代謝物（脱メチル体及び N-オキサイド体）の尿中排泄率は、いずれも投与量の 1%未満であった 42)。
（2）代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種、寄与率（外国人データ）
該当資料なし（3）初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし（4）代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
該当資料なし7． 排泄
健康成人にレボフロキサシン 500mg を 60 分間で単回点滴静注した場合、投与量に対する投与後72 時間までの未変化体の尿中排泄率は、93.9%であった。レボフロキサシンは、主に未変化体の尿中排泄により体内から消失する 36)。
8． トランスポーターに関する情報
該当資料なし9． 透析等による除去率
該当資料なし10．特定の背景を有する患者（1）腎機能障害患者
母集団薬物動態パラメータを用い、レボフロキサシンを腎機能低下患者に推奨される用法及び用量で、7 日間反復点滴静注した場合の薬物動態パラメータを推定した。腎機能低下患者に血漿中濃度の上昇は認められず、投与 7 日目の AUC0-24hr は腎機能正常者に 500mg1 日 1 回反復点滴静注した場合と大きな差は認められなかった 43)。［7.1、9.2、9.8.2、16.6.2 参照］
腎機能
（CLcr

mL/min）

50≦CLcr

母集団薬物動態解析から推定したパラメータ注 1)
用法・用量の目安

Cmax（μg/mL）

500mg を 1 日 1 回

Cmax≦12.26

投与
初日 500mg を 1 回、20≦CLcr＜50

2 日目以降 250mg

6.13＜Cmax≦8.15

を 1 日に 1 回投与
初日 500mg を 1 回、10≦CLcr＜20

3 日目以降 250mg を
2 日に 1 回投与

注 1）体重 60kg とした場合
注 2）隔日投与では AUC0-48hr×1/2

16

6.24＜Cmax≦7.15

AUC0-24hr（μg・hr/mL）注 2)
AUC0-24hr≦111.75
55.87＜AUC0-24hr≦106.3653.18＜AUC0-24hr≦76.11

（2）高齢者
健康高齢者（65～79 歳）及び健康非高齢者（20～45 歳）にレボフロキサシン 500mg を 60 分間
で単回点滴静注した場合の薬物動態パラメータは、次のとおりであった 44)。
［7.1、9.8.2、16.6.1
参照］（ノンコンパートメント解析、48 例、平均値±標準偏差）
AUC0-24hr

群

例数

Tmax（hr）

Cmax（μg/mL）

高齢者

24

1.00±0.00

11.19±2.2675.98±11.51

非高齢者

24

1.00±0.00

9.25±1.94

56.63±10.89

11．その他
該当資料なし17（μg・hr/mL）

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1． 警告内容とその理由設定されていない
2． 禁忌内容とその理由
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）〈効能共通〉
2.1 本剤の成分又はオフロキサシンに対し過敏症の既往歴のある患者［9.1.2 参照］〈炭疽等の重篤な疾患以外〉
2.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5.1 参照］
2.3 小児等［9.7.1 参照］
3． 効能又は効果に関連する注意とその理由設定されていない
4． 用法及び用量に関連する注意とその理由「Ⅴ.－4. 用法及び用量に関連する注意」の項参照
5． 重要な基本的注意とその理由
8. 重要な基本的注意
8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
8.2 本剤によるショック、アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとること。
8.2.1 事前に既往歴等について十分な問診を行うこと。なお、抗生物質等によるアレルギー歴は必ず確認すること。［11.1.1 参照］
8.2.2 投与に際しては、必ずショック等に対する救急処置のとれる準備をしておくこと。
［11.1.1
参照］
8.2.3 投与開始から投与終了後まで、患者を安静の状態に保たせ、十分な観察を行うこと。特に投与開始直後は注意深く観察すること。［11.1.1 参照］
8.3 意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。
8.4 大動脈瘤、大動脈解離を引き起こすことがあるので、観察を十分に行うとともに、腹部、胸部又は背部に痛み等の症状があらわれた場合には直ちに医師の診察を受けるよう患者に指導すること。［9.1.5、11.1.16 参照］
8.5 長期投与が必要となる場合には、経過観察を十分に行うこと。

18

6． 特定の背景を有する患者に関する注意（1）合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
痙攣を起こすことがある。
9.1.2 キノロン系抗菌薬に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤又はオフロキサシンに対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）［2.1 参照］
9.1.3 重篤な心疾患（不整脈、虚血性心疾患等）のある患者
QT 延長を起こすことがある。
9.1.4 重症筋無力症の患者
症状を悪化させることがある。
9.1.5 大動脈瘤又は大動脈解離を合併している患者、大動脈瘤又は大動脈解離の既往、家族歴若
しくはリスク因子（マルファン症候群等）を有する患者
必要に応じて画像検査の実施を考慮すること。海外の疫学研究において、フルオロキノロン系
抗菌薬投与後に大動脈瘤及び大動脈解離の発生リスクが増加したとの報告がある。［8.4、11.1.16 参照］
9.1.6 うっ血性心不全、腎不全、ネフローゼ症候群等、ナトリウムの摂取が問題となる患者
本剤には塩化ナトリウムが含まれている。
（2）腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者
高い血中濃度の持続が認められている。なお、血液透析又は CAPD（持続的外来腹膜透析）は、体内からのレボフロキサシン除去への影響は少ないと報告があり 45)-47)、透析後の追加投与は不要と考えられる。［7.1、16.6.1 参照］（3）肝機能障害患者
設定されていない（4）生殖能を有する者
設定されていない（5）妊婦
9.5 妊婦〈炭疽等の重篤な疾患以外〉
9.5.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット）で胎児
器官形成期の投与において胎児の発育遅延及び出生児の行動発達遅延が認められている。
［2.2、9.5.2 参照］〈炭疽等の重篤な疾患〉
9.5.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性を考慮して投与すること。
［9.5.1 参照］（6）授乳婦9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。ヒト乳汁中へ移行することが報告されている。

19

（7）小児等
9.7 小児等〈炭疽等の重篤な疾患以外〉
9.7.1 投与しないこと。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。動物実験（幼若犬、若い成犬（13 ヵ月齢）、幼若ラット）で関節異常が認められている。［2.3、9.7.2 参照］〈炭疽等の重篤な疾患〉
9.7.2 治療上の有益性を考慮して投与すること。
［9.7.1 参照］（8）高齢者
9.8 高齢者
9.8.1 腱障害があらわれやすいとの報告がある。
［11.1.12 参照］
9.8.2 投与量ならびに投与間隔に留意し、慎重に投与すること。本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある。［7.1、16.6.1、16.6.2 参照］
7． 相互作用（1）併用禁忌とその理由設定されていない（2）併用注意とその理由
10. 相互作用
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

機序・危険因子フェニル酢酸系又はプロピオン

痙攣を起こすおそれがあ

中枢神経における GABAA 受容酸系非ステロイド性消炎鎮痛薬

る。

体への結合阻害が増強される

フルルビプロフェン等と考えられている。

クマリン系抗凝固薬

ワルファリンの作用を増ワルファリンの肝代謝を抑制、

ワルファリン

強し、プロトロンビン時間

又は蛋白結合部位での置換にの延長が認められたとのより遊離ワルファリンが増加報告がある。

する等と考えられている。

QT 延長を起こすことが知られ

QT 延長を起こすおそれがQT 延長作用が相加的に増加す

ている薬剤

ある。

るおそれがある。

副腎皮質ホルモン剤（経口剤及腱障害のリスクが増大す

機序は不明である。

び注射剤）

るとの報告がある。これら

デラマニド等

プレドニゾロンの薬剤との併用は、治療上ヒドロコルチゾン等の有益性が危険性を上回る場合のみとすること。

8． 副作用11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

20

（1）重大な副作用と初期症状
11.1

重大な副作用11.1.1

ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）

ショック、アナフィラキシー（初期症状：紅斑、悪寒、呼吸困難等）があらわれることがある。［8.2.1-8.2.3 参照］
11.1.2

中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症

候群（Stevens-Johnson 症候群）（頻度不明）
11.1.3痙攣（頻度不明）

11.1.4

QT 延長（頻度不明）、心室頻拍（Torsades de pointes を含む）（頻度不明）

11.1.5急性腎障害（頻度不明）、間質性腎炎（頻度不明）

11.1.6

劇症肝炎（頻度不明）、肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）

劇症肝炎、肝機能障害、黄疸（初期症状：嘔気・嘔吐、食欲不振、倦怠感、そう痒等）があ
らわれることがある。
11.1.7

汎血球減少症（頻度不明）、無顆粒球症（頻度不明）、溶血性貧血（頻度不明）、血小板減少（頻度不明）
汎血球減少症、無顆粒球症（初期症状：発熱、咽頭痛、倦怠感等）、ヘモグロビン尿等を伴う
溶血性貧血、血小板減少があらわれることがある。
11.1.8

間質性肺炎（頻度不明）、好酸球性肺炎（頻度不明）

発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部 X 線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、このような症状が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホ
ルモン剤投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.9

偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（頻度不明）

腹痛、頻回の下痢等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.10

横紋筋融解症（頻度不明）

筋肉痛、脱力感、CK 上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等を特徴とし、急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれることがある。
11.1.11低血糖（頻度不明）

低血糖性昏睡に至る例も報告されている。糖尿病患者（特にスルホニルウレア系薬剤やインスリン製剤等を投与している患者）、腎機能障害患者、高齢者であらわれやすい。
11.1.12

アキレス腱炎、腱断裂等の腱障害（頻度不明）

腱周辺の痛み、浮腫、発赤等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。臓器移植の既往のある患者であらわれやすい。［9.8.1 参照］
11.1.13

錯乱（頻度不明）、せん妄（頻度不明）、抑うつ等の精神症状（頻度不明）

11.1.14

過敏性血管炎（頻度不明）

発熱、腹痛、関節痛、紫斑、斑状丘疹や、皮膚生検で白血球破砕性血管炎等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.15

重症筋無力症の悪化（頻度不明）

11.1.16大動脈瘤（頻度不明）、大動脈解離（頻度不明）［8.4、9.1.5 参照］
11.1.17

末梢神経障害（頻度不明）

しびれ、筋力低下、痛み等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

21

（2）その他の副作用
11.2 その他の副作用
1％以上

そう痒症、発疹

過敏症
精神神経系

1％未満

不眠

頻度不明
蕁麻疹、光線過敏症

頭痛、めまい、しびれ感、 傾眠、振戦、ぼんやり、
幻覚

意識障害、錐体外路障害

血尿、尿蛋白陽性

クレアチニン上昇、
BUN 上昇、尿閉、無尿、

泌尿器

頻尿
肝臓
血液

ALT 上昇、AST 上昇、

LDH 上昇、血中ビリル

γ-GTP 上昇、ALP 上昇

ビン増加

好酸球数増加好中球数減少、白血球数

血小板数減少、リンパ球減少

数減少、貧血

下痢、便秘

肝機能異常

悪心、嘔吐、食欲不振、 消化不良、胃腸障害、
腹部不快感、腹痛、口渇、 口内炎

消化器

腹部膨満、舌炎
耳鳴

視覚異常、味覚消失、味覚異常、無嗅覚、嗅覚錯

感覚器

誤
循環器

動悸、低血圧、頻脈
注射部位紅斑（12.3%）、 静脈炎、注射部位硬結、

注射部位反応

注射部位そう痒感、注射

注射部位熱感、血管炎、部位疼痛、注射部位腫脹

注射部位不快感、血管障
害、穿刺部位疼痛CK 上昇、尿中ブドウ糖

その他

胸部不快感、四肢痛、咽陽性、関節痛、倦怠感、 喉乾燥、熱感、浮腫、筋発熱

肉痛、脱力感、胸痛、発汗、高血糖、関節障害

9． 臨床検査結果に及ぼす影響
設定されていない
10．過量投与設定されていない22

11．適用上の注意
14. 適用上の注意
14.1

薬剤調製時の注意

14.1.1

本剤を他剤と配合した時に、沈殿、混濁が認められた場合には、投与しないこと。

14.2 薬剤調製時の注意
14.2.1

本剤はヘパリンナトリウムと配合変化が認められているので、静脈内カテーテル留置を行う際、ヘパリンナトリウムによる血液凝固防止（ヘパリンロック）前後は、ルート内
を生理食塩液で洗浄（フラッシング）すること。
14.2.2

同一の点滴ルートを使用し、本剤と他剤を連続して投与する場合は、本剤と配合変化（沈殿、混濁等）が認められる薬剤があるため、配合変化試験データを参照すること 3)。
14.2.3

使用後の残液は使用しないこと。

14.2.4

容器の目盛りはおよその目安として使用すること。

14.2.5

通気針は不要である。

12．その他の注意（1）臨床使用に基づく情報
設定されていない（2）非臨床試験に基づく情報
設定されていない23

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1． 薬理試験（1）薬効薬理試験「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」の項参照（2）安全性薬理試験
該当資料なし（3）その他の薬理試験
該当資料なし2． 毒性試験（1）単回投与毒性試験
該当資料なし（2）反復投与毒性試験
該当資料なし（3）遺伝毒性試験
該当資料なし（4）がん原性試験
該当資料なし（5）生殖発生毒性試験
該当資料なし（6）局所刺激性試験
該当資料なし（7）その他の特殊毒性
該当資料なし24

Ⅹ．管理的事項に関する項目
1． 規制区分製剤：処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）

有効成分：該当しない
2． 有効期間
3年
3． 包装状態での貯法
室温保存
4． 取扱い上の注意
20. 取扱い上の注意
20.1

製品の品質を保持するため、本品を包んでいる外袋は使用時まで開封しないこと。

20.2

外袋が破損しているときや内容液が漏出しているときは使用しないこと。

5． 患者向け資材
患者向医薬品ガイド：有り
くすりのしおり：無し
6． 同一成分・同効薬
同一成分：クラビット点滴静注バッグ 500mg/100mL、クラビット点滴静注 500mg/20mL 他
同 効 薬：パズフロキサシンメシル酸塩、シプロフロキサシン
先発医薬品：クラビット点滴静注バッグ 500mg/100mL
7． 国際誕生年月日
該当しない
8． 製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日
製造販売承認年月日

承認番号

薬価基準収載年月日

販売開始年月日2018 年 2 月 15 日

23000AMX00283

2018 年 6 月 15 日

2018 年 6 月 15 日

9． 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない
10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
11．再審査期間該当しない

25

12．投薬期間制限に関する情報
本剤は、投薬（あるいは投与）期間に関する制限は定められていない。
13．各種コード
厚生労働省薬価基準

個別医薬品コード

収載医薬品コード（YJ コード）

6241402G1040

6241402G1040

HOT（9 桁）番号126240701

14．保険給付上の注意
本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

26

レセプト電算処理
システム用コード622624001

ⅩⅠ．文献1． 引用文献
1） 第十八改正日本薬局方解説書.2021；C6260-6265
2） 光製薬株式会社社内資料（安定性に関する資料）
3） 光製薬株式会社社内資料（配合試験）
4） 光製薬株式会社社内資料（pH 変動試験に関する資料）
5） 草地信也ほか： 日本化学療法学会雑誌. 2017；65(3)：445-455
6） 河野茂ほか： 日本化学療法学会雑誌. 2011；59(S-1)：32-45
7） 河野茂ほか： 日本化学療法学会雑誌. 2011；59(S-1)：18-31
8） 非定型病原体（クラビット点滴静注バッグ、同点滴静注：2010 年 10 月 27 日承認、CTD2.7.3.3.2.1.3）
9） 安田満ほか： 日本化学療法学会雑誌. 2016；64(6)：796-812
10）濱砂良一ほか： 日本化学療法学会雑誌. 2017；65(3)：484-490
11）竹末芳生ほか： 日本化学療法学会雑誌. 2017；65(3)：456-468
12）三鴨廣繁ほか： 日本化学療法学会雑誌. 2017；65(3)：469-483
13）日本の臨床試験での原因菌別菌消失率（クラビット点滴静注バッグ、同点滴静注：2010 年 10月 27 日承認、CTD2.7.3.3.2.2.1）
14）臨床分離株別の細菌学的効果（クラビット点滴静注バッグ、同点滴静注：2015 年 9 月 24 日承認、審査報告書）
15）Fujimoto, T. et al.：Chemotherapy. 1990；36(4)： 268-276（PMID：2174762）
16）Imamura, M. et al.：Antimicrob. Agents. Chemother. 1987；31(2)：325-327（PMID：3032098）
17）Hoshino, K. et al.：Antimicrob. Agents. Chemother. 1991；35(2)：309-312（PMID：1850968）
18）Hoshino, K. et al.：Antimicrob. Agents. Chemother. 1994；38(11)：2623-2627（PMID：7872758）
19）Tanaka, M. et al.：Antimicrob. Agents. Chemother. 1991；35(7)：1489-1491（PMID：1656864）
20）Tanaka, M. et al.：Antimicrob. Agents. Chemother. 1997；41(11)：2362-2366（PMID：9371334）
21）Une, T. et al.：Antimicrob. Agents. Chemother. 1988；2(9)：1336-1340（PMID：3195996）
22）Tanaka, M. et al.：Arzneim.-Forsch./Drug Res. 1989；39(Ⅱ)(7)：750-754（PMID：2506868）
23）Tanaka, M. et al.：J. Antimicrob. Chemother. 1990；26(5)：659-666（PMID：2079448）
24）五島瑳智子ほか：Chemotherapy. 1992；40(S-3)：14-26
25）渡辺邦友ほか：Chemotherapy. 1992；40(S-3)：57-63
26）西野武志ほか：Chemotherapy. 1992；40(S-3)：36-50
27）山口惠三ほか：Jpn. J. Antibiot. 2012；65(3)：181-202
28）Frean, J. A. et al.：Antimicrob. Agents. Chemother. 1996；40(11)：2646-2647（PMID：8913481）

2729）Urich, S. K. et al.：Antimicrob. Agents. Chemother. 2008；52(6)：2276-2278（PMID：18411318）
30）Tanyel, E. et al.：Saudi. Med. J. 2007；28(8)：1239-1242（PMID：17676210）
31）Cavallo, J. D. et al.：Antimicrob. Agents. Chemother. 2002；46(7)：2307-2309（PMID：12069996）
32）Andoh, M. et al.：Microbiol. Immunol. 2004；48(9)：661-664（PMID：15383702）
33）広瀬健二ほか：病原微生物検出情報. 2005；26(4)： 89-90
34）Chlamydia trachomatis に対する抗菌活性（クラビット点滴静注バッグ、同点滴静注：2015
年 9 月 24 日承認、審査報告書）
35）臨床分離株に対する抗菌活性（クラビット点滴静注バッグ、同点滴静注：2010 年 10 月 27 日
承認、CTD2.6.2.1.1.2）
36）第Ⅰ相単回投与試験（クラビット点滴静注バッグ、同点滴静注：2010 年 10 月 27 日承認、CTD2.7.2.2.2.1）
37）レボフロキサシン経口剤との比較（クラビット点滴静注バッグ、同点滴静注：2010 年 10 月
27 日承認、CTD2.7.2.3.1.6）
38）DDI 試験（クラビット点滴静注バッグ、同点滴静注：2010 年 10 月 27 日承認、CTD2.7.2.2.2.5）
39）喀痰への移行性（クラビット点滴静注バッグ、同点滴静注：2010 年 10 月 27 日承認、CTD2.7.2.2.3.1）40）分布（クラビット錠：2009 年 4 月 22 日承認、CTD2.7.2.3.2）41）血漿蛋白結合（クラビット点滴静注バッグ、同点滴静注：2010 年 10 月 27 日承認、CTD2.7.2.3.1.2.1）
42）第 I 相反復投与試験（クラビット点滴静注バッグ、同点滴静注：2010 年 10 月 27 日承認、CTD2.7.2.2.2.2）43）腎機能障害患者に対する用量調整について（クラビット点滴静注バッグ、同点滴静注：2010
年 10 月 27 日承認、審査報告書）
44）QT 検討試験（クラビット点滴静注バッグ、同点滴静注：2010 年 10 月 27 日承認、CTD2.7.2.2.2.4）
45）Effects of Renal Dysfunction（クラビット錠：2009 年 4 月 22 日承認、CTD2.7.6.4）
46）梅田優ほか：日本透析医学会雑誌. 1997；30(2)：109-115
47）Kanamori, M. et al.：臨床薬理. 2001；32(3)：91-99
2． その他の参考文献
該当資料なし28

ⅩⅡ．参考資料
1． 主な外国での発売状況
海外で発売されていない（2024 年 8 月時点）
2． 海外における臨床支援情報
該当資料なし29

ⅩⅢ．備考1． 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報（1）粉砕
該当資料なし（2）崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
該当資料なし2． その他の関連資料
該当資料なし30