2024 年 8 月改訂（第 5 版）
日本標準商品分類番号87219

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成

トロンボキサン合成酵素阻害剤
日本薬局方

オザグレルナトリウム注射液

オザグレル Na 点滴静注 80mg/100mL
バッグ「IP」
OZAGREL Na for I.V. Infusion
剤

形

水性注射剤

製 剤 の 規 制 区 分

処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）

規量

１袋（100mL）中名

和名： オザグレルナトリウム（JAN）
洋名： Ozagrel Sodium（JAN）

一

格

・

般

含

日局オザグレルナトリウム 80mg

製造販売承認年月日
薬 価 基 準 収 載 ・
販 売 開 始 年 月 日

製造販売承認年月日：2015 年 8 月 17 日
薬価基準収載年月日：2015 年 12 月 11 日
販 売 開 始 年 月 日：2016 年 2 月 18 日

製造販売（輸入）・
提 携 ・ 販 売 会 社 名

製造販売元： ネオクリティケア製薬株式会社
発 売 元 ： 光製薬株式会社

医薬情報担当者の連絡先

問 い 合 わ せ 窓 口

光製薬株式会社 医薬情報部
TEL：03-3874-9351 FAX：03-3871-2419
受付時間：8 時 30 分～17 時 30 分
（土、日、祝日、その他当社の休業日を除く）
医療関係者向けホームページ：
https://www.hikari-pharm.co.jp/hikari/medical

本 IF は 2023 年 12 月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要 －日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）
1．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として、医療用医薬品添付文書（以下、添付文書）がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり、製薬企業の医薬情報担当者（以下、MR）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下、IF と略す）が誕生した。
1988 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬）学術第 2 小委員会が IF の位置付け、IF 記載様式、IF記載要領を策定し、その後 1998 年に日病薬学術第 3 小委員会が、2008 年、2013 年に日病薬医薬情報委員会が IF 記載要領の改訂を行ってきた。
IF 記載要領 2008 以降、IF は PDF 等の電子的データとして提供することが原則となった。これにより、添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加した IF が速やかに提供されることとなった。最新版の IF は、医薬品医療機器総合機構（以下、PMDA）の医療用医薬品情報検索のページ（https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている。日病薬では、2009
年より新医薬品の IF の情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し、個々のIF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している。
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ、IF 記載要領 2018 が公表され、今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため、その更新版を策定した。
2．IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し、医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
IF に記載する項目配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠し、一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される。ただし、製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供された IF は、利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
IF の提供は電子データを基本とし、製薬企業での製本は必須ではない。

3．IF の利用にあたって
電子媒体の IF は、PMDA の医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って IF を作成・提供するが、IF の
原点を踏まえ、医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業のMR 等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ、IF の利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、IF が改訂されるまでの間は、製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等、あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、IF の使用にあたっては、最新の添付文書を PMDA の医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「Ⅴ.5.臨床成績」や「ⅩⅡ.参考資料」、「Ⅹ
Ⅲ.備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり、その取り扱いには十分留意すべきである。
4．利用に際しての留意点
IF を日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい。IF は
日病薬の要請を受けて、当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する、医薬品適
正使用のための学術資料であるとの位置づけだが、記載・表現には薬機法の広告規則や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン、製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは、未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について、製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており、MR 等へのインタビューや自らの文献調査などにより、利用者自らが IF の内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない。製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し、その客観性を見抜き、医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり、IFを活用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい。

目次
Ⅰ．概要に関する項目 ............................................ 1
1． 開発の経緯 ................................................... 1
2． 製品の治療学的特性 .................................... 1
3． 製品の製剤学的特性 .................................... 1
4． 適正使用に関して周知すべき特性 .............. 1
5． 承認条件及び流通・使用上の制限事項 ....... 1
6． RMP の概要................................................. 1
Ⅱ．名称に関する項目 ............................................ 2
1． 販売名 .......................................................... 2
2． 一般名 .......................................................... 2
3． 構造式又は示性式 ........................................ 2
4． 分子式及び分子量 ........................................ 2
5． 化学名（命名法）又は本質 ......................... 2
6． 慣用名、別名、略号、記号番号 .................. 2
Ⅲ．有効成分に関する項目 .................................... 3
1． 物理化学的性質 ........................................... 3
2． 有効成分の各種条件下における安定性 ....... 3
3． 有効成分の確認試験法、定量法 .................. 3
Ⅳ．製剤に関する項目 ............................................ 4
1． 剤形.............................................................. 4
2． 製剤の組成 ................................................... 4
3． 添付溶解液の組成及び容量 ......................... 44． 力価.............................................................. 4
5． 混入する可能性のある夾雑物 ...................... 46． 製剤の各種条件下における安定性 .............. 57． 調製法及び溶解後の安定性 ......................... 5
8． 他剤との配合変化（物理化学的変化） ....... 5
9． 溶出性 .......................................................... 510．容器・包装 .................................................. 6
11．別途提供される資材類................................. 6
12．その他 .......................................................... 6
Ⅴ．治療に関する項目 ............................................ 7
1． 効能又は効果 ............................................... 7
2． 効能又は効果に関連する注意 ...................... 7
3． 用法及び用量 ............................................... 7
4． 用法及び用量に関連する注意 ...................... 7
5． 臨床成績 ...................................................... 7
Ⅵ．薬効薬理に関する項目 .................................... 9
1． 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群.... 9
2． 薬理作用 ...................................................... 9Ⅶ．薬物動態に関する項目 ...................................11
1． 血中濃度の推移 ..........................................11
2． 薬物速度論的パラメータ ............................11
3． 母集団（ポピュレーション）解析 ............ 12
4． 吸収............................................................ 12
5． 分布............................................................ 12
6． 代謝............................................................ 12
7． 排泄............................................................ 12
8． トランスポーターに関する情報 ................ 129． 透析等による除去率 .................................. 13
10．特定の背景を有する患者 ........................... 13
11．その他 ........................................................ 13

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 ..... 14
1． 警告内容とその理由 .................................. 14
2． 禁忌内容とその理由 .................................. 14
3． 効能又は効果に関連する注意とその理由 . 14
4． 用法及び用量に関連する注意とその理由 . 14
5． 重要な基本的注意とその理由.................... 14
6． 特定の背景を有する患者に関する注意 ..... 14
7． 相互作用 .................................................... 15
8． 副作用 ........................................................ 15
9． 臨床検査結果に及ぼす影響 ....................... 16
10．過量投与 .................................................... 16
11．適用上の注意 ............................................. 1712．その他の注意 ............................................. 17
Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ............................... 18
1． 薬理試験 .................................................... 18
2． 毒性試験 .................................................... 18
Ⅹ．管理的事項に関する項目 ............................... 19
1． 規制区分 .................................................... 19
2． 有効期間 .................................................... 19
3． 包装状態での貯法...................................... 19
4． 取扱い上の注意 ......................................... 19
5． 患者向け資材 ............................................. 19
6． 同一成分・同効薬...................................... 19
7． 国際誕生年月日 ......................................... 19
8． 製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日 ............... 19
9． 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加
等の年月日及びその内容 .......................... 20
10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ....................................................... 20
11．再審査期間 ................................................ 20
12．投薬期間制限に関する情報 ....................... 20
13．各種コード ................................................ 20
14．保険給付上の注意 ..................................... 20
ⅩⅠ．文献 ............................................................ 21
1． 引用文献 .................................................... 21
2． その他の参考文献...................................... 21
ⅩⅡ．参考資料 .................................................... 22
1． 主な外国での発売状況 .............................. 22
2． 海外における臨床支援情報 ....................... 22
ⅩⅢ．備考 ............................................................ 23
1． 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報 ................................. 23
2． その他の関連資料...................................... 23

Ⅰ．概要に関する項目
1． 開発の経緯
オザグレルナトリウムは、イミダゾール誘導体のトロンボキサン合成酵素阻害作用に関する研究から開発された薬剤である。
オザグレル Na 点滴静注 80mg/100mL バッグ「IP」はオザグレルナトリウムを投与する際の調製操作を簡便、迅速化し、調製操作時に過誤が生じる危険性を軽減することを目的に、ネオクリティ
ケア製薬株式会社が後発医薬品として薬食発第 0331015 号（平成 17 年 3 月 31 日）に基づき、規格及び試験方法を設定、加速試験を行い承認申請し、平成 27 年 8 月に承認を取得したバッグ製剤
であり、平成 28 年 2 月に販売した。
2． 製品の治療学的特性（1）クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状を改善する。
（2）脳血栓症（急性期）に伴う運動障害を改善する。
（3）重大な副作用として、出血（出血性脳梗塞・硬膜外血腫・脳内出血、消化管出血、皮下出血、血尿等）、ショック、アナフィラキシー、肝機能障害、黄疸、血小板減少、白血球減少、顆粒球減少、腎機能障害が報告されている。（「Ⅷ.－8.（1）重大な副作用と初期症状」の項参照）
3． 製品の製剤学的特性
本剤は使用時に希釈操作が不要であるため、外包装から取り出した後、速やかに使用することが可能である。
4． 適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等

有無

RMP

無

追加のリスク最小化活動として作成されている資材

無

最適使用推進ガイドライン

無保険適用上の留意事項通知無（2024 年 8 月現在）

5． 承認条件及び流通・使用上の制限事項（1）承認条件
特になし（2）流通・使用上の制限事項
該当しない
6． RMP の概要
該当しない

1

Ⅱ．名称に関する項目
1． 販売名（1）和名
オザグレル Na 点滴静注 80mg/100mL バッグ「IP」（2）洋名
OZAGREL Na for I.V. Infusion（3）名称の由来
一般名より
2． 一般名（1）和名（命名法）
オザグレルナトリウム（JAN）（2）洋名（命名法）
Ozagrel Sodium（JAN）
Ozagrel（INN）（3）ステム（stem）
血小板凝集阻害薬：-grel
3． 構造式又は示性式

4． 分子式及び分子量
分子式：C13H11N2NaO2
分子量：250.23
5． 化学名（命名法）又は本質
Monosodium(2E)-3-[4-(1H-imidazol-1-ylmethyl)phenyl]prop-2-enoate
6． 慣用名、別名、略号、記号番号なし

2Ⅲ．有効成分に関する項目
1． 物理化学的性質（1）外観・性状
白色の結晶又は結晶性の粉末である。
無臭で、味は酸味と苦みがある 1)。
（2）溶解性
水に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール（99.5）にほとんど溶けない 1)。
（3）吸湿性
該当資料なし（4）融点（分解点）、沸点、凝固点
該当資料なし（5）酸塩基解離定数
該当資料なし（6）分配係数
該当資料なし（7）その他の主な示性値
pH：本品 0.5g を水 10mL に溶かした液の pH は 9.5～10.5 である 1)。
2． 有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3． 有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法：日局「オザグレルナトリウム」の確認試験による。
定量法：日局 ｢オザグレルナトリウム｣の定量法による。

3

Ⅳ．製剤に関する項目
1． 剤形（1）剤形の区別
水性注射剤（2）製剤の外観及び性状無色澄明の液（3）識別コード該当しない（4）製剤の物性
pH：6.7～7.7
浸透圧比：0.9～1.1（生理食塩液に対する比）（5）その他
注射剤の容器中の特殊な気体の有無：無2． 製剤の組成（1）有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
オザグレル Na 点滴静注 80mg/100mL バッグ「IP」

販売名
有効成分

添加剤

1 袋（100mL）中
日局オザグレルナトリウム80mg

塩化ナトリウム

900mg

pH 調節剤（クエン酸水和物）

適量（2）電解質等の濃度
オザグレルナトリウム 80mg 中に Na を 0.32mEq、塩化ナトリウム 900mg 中に Na を 15.40mEq
含有する
（3）熱量
該当しない
3． 添付溶解液の組成及び容量
該当しない
4． 力価
該当しない
5． 混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし4

6． 製剤の各種条件下における安定性
長期保存試験（25℃、相対湿度 60%、36 箇月）の結果、オザグレル Na 点滴静注 80mg/100mL バッグ「IP」は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが確認された 2)。
試験開始時

12 箇月

24 箇月

36 箇月

無色澄明の液で無色澄明の液で無色澄明の液で無色澄明の液で

あった

あった

あった

あった

確認試験

適合

－

－

適合

pH

7.17

7.18

7.09

7.08

浸透圧比

1.00

1.01

1.04

1.03

N.D.

N.D.

N.D.

N.D.

採取容量

適合

－

－

適合

不溶性異物

適合

適合

適合

適合

不溶性微粒子

適合

適合

適合

適合

エンドトキシン

適合

－

－

適合

無菌試験

適合

－

－

適合

定量（%）

100.12100.90101.35101.62

試験項目
性状

純度試験
類縁物質

－：実施せず、N.D.：検出不可
7． 調製法及び溶解後の安定性
該当しない
8． 他剤との配合変化（物理化学的変化）
14.2 薬剤調製時の注意
カルシウムを含む製剤と混合すると白濁するおそれがある。
pH 変動スケール
規格 pH

試料 pH

試液添加量
0.1mol/L HCl

6.7～7.7

7.14

10mL
0.1mol/LNaOH
10mL

9． 溶出性
該当しない

5

最終 pH

移動指数

最終 pH：1.40

5.74

最終 pH：12.53

5.39

変化所見
（外観）
変化なし
(無色澄明)
変化なし(無色澄明)

10．容器・包装（1）注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報
14.1 全般的な注意
14.1.1 使用時には、感染に対する配慮をすること。
14.1.2 注射針や輸液セットのびん針は、ゴム栓の刻印部（凹部）に垂直にゆっくりと刺すこと。
斜めにした場合、削り片の混入及び液漏れの原因となるおそれがある。また、針は同一箇所に繰り返し刺さないこと。
（2）包装
100mL×10 袋（プラスチック製バッグ入）（3）予備容量
表示量

容量（実測値）

混注可能量

容器全満量

100mL

約 108mL

約 110mL

240mL（4）容器の材質
容器：ポリエチレン（PE）
ゴム栓：イソプレンゴム
シール：ポリエチレンテレフタレート(PET)
11．別途提供される資材類
特になし
12．その他
特になし

6

Ⅴ．治療に関する項目
1． 効能又は効果
4. 効能又は効果〇 クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状の改善〇 脳血栓症（急性期）に伴う運動障害の改善
2． 効能又は効果に関連する注意
設定されていない
3． 用法及び用量（1）用法及び用量の解説
6．用法及び用量〈クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状の改善〉
通常成人に、オザグレルナトリウムとして 1 日量 80mg を 24 時間かけて静脈内に持続投与する。投与はクモ膜下出血術後早期に開始し、2 週間持続投与することが望ましい。なお、年齢、症状により適宜増減する。
〈脳血栓症（急性期）に伴う運動障害の改善〉
通常成人に、オザグレルナトリウムとして 1 回量 80mg を 2 時間かけて 1 日朝夕 2 回の持続静注を約 2 週間行う。なお、年齢、症状により適宜増減する。
（2）用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし4． 用法及び用量に関連する注意
設定されていない
5． 臨床成績（1）臨床データパッケージ
該当資料なし（2）臨床薬理試験
該当資料なし（3）用量反応探索試験
該当資料なし7

（4）検証的試験
1）有効性検証試験
17.1 有効性及び安全性に関する試験〈クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状の改善〉
17.1.1 国内第Ⅲ相試験
脳動脈瘤破裂によるクモ膜下出血患者を対象とした二重盲検比較試験において、オザグレル
ナトリウムを 1 日量として 80mg 及び 400mg を 24 時間かけて持続静脈内投与した。投与は、手術後可及的速やかに開始し、投与期間は 10 日間以上 14 日間までとした注）。その結果、クモ膜下出血術後の脳血管攣縮の程度がなし～軽度であった割合は、1 日 80mg 群 59%
及び 1 日 400mg 群 48%であり、プラセボに比較して 1 日 80mg 群で脳血管攣縮の発生が有意に抑制された（p＜0.05）。また、運動麻痺レベルの推移及び脳梗塞の出現頻度についても
プラセボ群との間に有意な差が認められ、臨床症状、機能予後及び脳血管撮影所見等より総合的に評価した有効率は、1 日 80mg 群 62%及び 1 日 400mg 群 56%であり、プラセボに比較して 1 日 80mg 群で有意差が認められた（p＜0.01）。なお、機能予後についてはプラセボ
群との有意な差は確認されていない。副作用は、1 日 80mg 群で 19%（16/85 例）及び 1 日
400mg 群で 20%（17/87 例）に認められ、主な副作用は、肝機能異常（6 例及び 3 例）、硬膜外血腫（1 例及び 3 例）、出血傾向（1 例及び 3 例）
、皮下出血（1 例及び 2 例）であった 3)。
注）本剤のクモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状に対する承認用量は
1 日量 80mg である。
〈脳血栓症（急性期）に伴う運動障害の改善〉
17.1.2 国内第Ⅲ相試験
脳血栓症患者を対象とした二重盲検比較試験において、1 日量 160mg を 1 日朝夕 2 回に 2 時
間かけて持続静注（投与期間：14 日間）したときの脳血栓症急性期の運動障害の改善度は、
7 日後で 18.1%、14 日後で 41.0%、28 日後で 55.4%であり、プラセボに比較して有意に優れていた。また、神経症候、自覚症状及び日常生活動作の改善度についてプラセボ群との間に有意な差が認められた。副作用は、5.1%（7/138 例）に認められ、発現した副作用は、肝機能障害、発疹、LDH 上昇、貧血、薬疹、頭痛、頻尿及び口内炎（各 1 例）であった 4)。
2）安全性試験
該当資料なし（5）患者・病態別試験
該当資料なし（6）治療的使用
1）使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造販売後データベース調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし
2）承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当資料なし（7）その他
該当資料なし8

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1． 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
アスピリン、チクロピジン塩酸塩
2． 薬理作用（1）作用部位・作用機序18.1 作用機序
本剤はトロンボキサン合成酵素を選択的に阻害してトロンボキサン A2 の産生を抑制し、プロ
スタサイクリンの産生を促進して、両者のバランス異常を改善するとともに血小板凝集抑制作用を示す。さらに、脳血管攣縮及び脳血流量の低下を抑制し、脳の微小循環障害やエネルギー
代謝異常を改善して、クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状を改善すること並びに脳血栓症急性期に伴う運動障害を改善する。
（2）薬効を裏付ける試験成績
18.2 トロンボキサン A2（TXA2）、プロスタサイクリン（PGI2）の産生に対する作用
健康成人に静脈内持続投与（1μg/kg/分、3 時間）すると、TXA2 の産生が著明に抑制され、PGI2の産生促進傾向が認められ 5)、脳血栓症患者に静脈内持続投与（80mg、2 時間）すると、TXA2の産生が著明に抑制され、PGI2 の産生促進が認められる 6)。また、ラット中大脳動脈閉塞・再開通モデルに閉塞後静脈内持続注入（100μg/kg/分）すると、再開通後の血漿中 PGI2/TXA2 濃度比の低下を改善する 7)。
18.3 アラキドン酸代謝酵素に対する作用
ウサギ及びヒト血小板の TXA2 合成酵素に対し強い阻害作用を示す 8),9)（in vitro）。一方、シクロオキシゲナーゼ、PGI2 合成酵素、PGE2 イソメラーゼ及び 12-リポキシゲナーゼに対しては影響を及ぼさない 8)（in vitro）。
18.4 血小板凝集に対する作用
ウサギ多血小板血漿におけるアラキドン酸及びコラーゲンによる凝集を 10-5～10-4M で濃度依存的に抑制し、また、ヒト多血小板血漿におけるアラキドン酸、コラーゲン及び ADP による凝集並びに血小板からのセロトニン遊離を抑制する 10)（in vitro）。
18.5 サイクリック AMP 産生に対する作用
10-4M を添加したウサギ多血小板血漿をアラキドン酸で刺激すると、血小板中サイクリック
AMP が増加する 10)（in vitro）。
18.6 脳血管攣縮及び脳血流量に対する作用
脳血栓症患者に静脈内投与すると、白質脳血流量が増加する 11)。また、自家血を大槽内に注入したイヌのクモ膜下出血モデルに静脈内持続投与又は大槽内に直接注入すると、脳底動脈の攣
縮及び脳血流量の低下を著明に抑制し 12),13)、高血圧自然発症ラットの両側総頸動脈閉塞・再開
通モデルに閉塞前より静脈内持続注入（100μg/kg/分）すると、局所脳血流量の低下を抑制する 14)。
ネコ脳軟膜血管内皮傷害モデルに静脈内投与（10mg/kg）すると、脳軟膜動脈を拡張する 15)。
18.7 血栓形成に対する作用
ネコ脳軟膜血管内皮傷害モデルに静脈内投与（10mg/kg）すると、血栓形成を抑制する 15)。
18.8 脳梗塞形成に対する作用
アラキドン酸を持続注入したウサギの脳梗塞モデルに静脈内へ前処置（0.3、1mg/kg）すると、脳梗塞巣の形成を著明に抑制する 8)。また、ラット中大脳動脈閉塞・再開通モデルに閉塞後静脈内持続注入（100μg/kg/分）すると、脳梗塞巣の形成を抑制する 7)。
9

18.9 脳エネルギー代謝に対する作用
高血圧自然発症ラットの両側総頸動脈閉塞・再開通モデルに閉塞前より静脈内持続注入（100μg/kg/分）すると、局所脳ブドウ糖代謝の低下を抑制する 14)。また、閉塞前に静脈内投与（5、30mg/kg）すると、脳内 ATP の減少及び乳酸の増加を抑制する 16)。
18.10 運動機能障害に対する作用
ラット中大脳動脈閉塞・再開通モデルに閉塞後静脈内持続注入（100μg/kg/分）すると、運動機能障害を改善する 7)。
（3）作用発現時間・持続時間
該当資料なし10

Ⅶ．薬物動態に関する項目
1． 血中濃度の推移（1）治療上有効な血中濃度
該当資料なし（2）臨床試験で確認された血中濃度
16．薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 健康成人
健康成人にオザグレルナトリウムを 1 又は 15μg/kg/分注）（それぞれ 8 例及び 4 例）で 3 時間
静脈内持続投与した結果、血漿中濃度はそれぞれ 2.1 及び 3.0 時間で最高となり、その濃度は97.0 及び 1,657.3ng/mL であった。投与中止後の半減期は 0.79 及び 0.66 時間で、3 時間後には 6.7 及び 52.6ng/mL まで低下した 5)。
投与量

AUC

Tmax （hr）

Cmax （ng/mL）

12.07±0.79

97.0±22.2

281.0±58.5

0.79±0.56153.00±0.00

1657.3±274.4

4659.2±867.2

0.66±0.04（μg/kg/分）（ng・hr/mL）

T1/2 （hr）

平均±標準偏差注）本剤の承認用量は、クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状に対しては 1 日量 80mg、脳血栓症に対しては 1 回量 80mg である。
16.1.2 脳血栓症患者
脳血栓症患者 5 例に 80mg を 2 時間かけて（体重換算 13μg/kg/分）静脈内持続投与した結果、投与終了時の血漿中濃度は 1,000ng/mL であった 6)。
（3）中毒域
該当資料なし（4）食事・併用薬の影響
該当資料なし2． 薬物速度論的パラメータ（1）解析方法
該当資料なし（2）吸収速度定数該当しない（3）消失速度定数
該当資料なし（4）クリアランス
該当資料なし（5）分布容積
該当資料なし（6）その他
該当資料なし11

3． 母集団（ポピュレーション）解析（1）解析方法
該当資料なし（2）パラメータ変動要因
該当資料なし4． 吸収
該当しない（点滴静脈内投与）
5． 分布（1）血液－脳関門通過性
該当資料なし（2）血液－胎盤関門通過性
該当資料なし（3）乳汁への移行性
該当資料なし（4）髄液への移行性
該当資料なし（5）その他の組織への移行性
該当資料なし（6）血漿蛋白結合率
該当資料なし6． 代謝（1）代謝部位及び代謝経路
該当資料なし（2）代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種、寄与率
該当資料なし（3）初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし（4）代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
該当資料なし7． 排泄
16.5 排泄健康成人に 1 又は 15μg/kg/分注）（それぞれ 8 例及び 4 例）で 3 時間静脈内持続投与した結果、オザグレルナトリウムはアシル鎖の α 位のオレフィンの還元反応及び β 酸化により代謝され、投与終了後 24 時間までにほとんどが尿中に排泄された 5)。
注）本剤の承認用量は、クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状に対しては
1 日量 80mg、脳血栓症に対しては 1 回量 80mg である。
8．トランスポーターに関する情報
該当資料なし12

9． 透析等による除去率
該当資料なし10．特定の背景を有する患者
該当資料なし11．その他
該当資料なし13

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
1． 警告内容とその理由
現時点で特になし
2． 禁忌内容とその理由
2.禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 出血している患者：出血性脳梗塞、硬膜外出血、脳内出血又は原発性脳室内出血を合併している患者［出血を助長する可能性がある。］［8.、9.1.2、11.1.1 参照］
2.2 重篤な意識障害を伴う大梗塞の患者、脳塞栓症の患者［出血性脳梗塞が発現しやすい。
］
2.3 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
3． 効能又は効果に関連する注意とその理由該当しない
4． 用法及び用量に関連する注意とその理由該当しない
5． 重要な基本的注意とその理由
8.重要な基本的注意
本剤の投与により出血性脳梗塞、硬膜外出血、脳内出血を助長する可能性があるので、救急処置のとれる準備を行い投与すること。また、臨床症状及びコンピュータ断層撮影による観察を十分に行い、出血が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。
［2.1、11.1.1 参照］
6． 特定の背景を有する患者に関する注意（1）合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 脳塞栓症のおそれのある患者：心房細動、心筋梗塞、心臓弁膜疾患、感染性心内膜炎及び瞬時完成型の神経症状を呈する患者
脳塞栓症の患者は出血性脳梗塞が発現しやすいため、治療上やむを得ないと判断される
場合を除き、投与しないこと。
9.1.2 出血している患者：消化管出血、皮下出血等
出血を助長する可能性がある。［2.1、11.1.1 参照］
9.1.3 出血の可能性のある患者：脳出血の既往歴のある患者、重症高血圧患者、重症糖尿病患者、血小板の減少している患者等
出血を助長する可能性がある。
9.1.4 心臓、循環器系機能障害のある患者（塩化ナトリウム液に関する注意）
循環血液量を増すことから心臓に負担をかけ、症状が悪化するおそれがある。

14

（2）腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者（塩化ナトリウム液に関する注意）
水分、塩化ナトリウムの過剰投与に陥りやすく、症状が悪化するおそれがある。
（3）肝機能障害患者
設定されていない（4）生殖能を有する者
設定されていない（5）妊婦
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される
場合にのみ投与すること。
（6）授乳婦9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
（7）小児等
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
（8）高齢者
9.8 高齢者
一般に生理機能が低下している。
7． 相互作用（1）併用禁忌とその理由設定されていない（2）併用注意とその理由
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
抗血小板剤
これらの薬剤と併用すること
チクロピジン
により出血傾向の増強をきた
アスピリン等
すおそれがある。
血栓溶解剤
観察を十分に行い、減量する
ウロキナーゼなど用量を調節すること。
アルテプラーゼ等
抗凝血剤
ヘパリン
ワルファリン
アルガトロバン等

機序・危険因子
本剤は血小板凝集能を抑制するため、類似の作用を持つ薬剤を併用することにより作用を増強する可能性がある。

8． 副作用11.副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
15

（1）重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 出血〈クモ膜下出血術後の脳血管攣縮およびこれに伴う脳虚血症状の改善〉
出血性脳梗塞・硬膜外血腫・脳内出血（1.9%）、消化管出血（0.8%）、皮下出血（0.8%）、血尿（頻度不明）等があらわれることがある。本剤は血小板凝集能を抑制する。
［2.1、8.、9.1.2 参照］〈脳血栓症（急性期）に伴う運動障害の改善〉
出血性脳梗塞・硬膜外血腫・脳内出血（0.3%）、消化管出血（頻度不明）、皮下出血（0.3%）、
血尿（頻度不明）等があらわれることがある。血小板凝集能を抑制する。
［2.1、8.、9.1.2 参
照］
11.1.2 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
血圧低下、呼吸困難、喉頭浮腫、冷感等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.3 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
著しい AST・ALT の上昇等を伴う重症な肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
11.1.4 血小板減少（頻度不明）
11.1.5 白血球減少、顆粒球減少（いずれも頻度不明）
発症時には発熱や悪寒等がみられることが多いので、これらの症状があらわれた時は本症を疑い血液検査を行うこと。
11.1.6 腎機能障害（頻度不明）
重篤な腎機能障害（急性腎障害等）があらわれることがある。腎機能障害時には血小板減少を伴うことが多い。
（2）その他の副作用
11.2 その他の副作用
過敏症
循環器
血液

0.1%～3%未満
発疹、蕁麻疹、紅斑
上室性期外収縮、血圧下降
貧血

頻度不明
喘息（様）発作、瘙痒

AST・ALT、LDH、アルカリホスファ
ターゼ、ビリルビンの上昇等

肝臓

BUN、クレアチニン上昇

腎臓
消化器

嘔気、嘔吐、下痢、食欲不振、膨満感

その他

発熱、頭痛、注射部の発赤・腫脹・疼痛

9． 臨床検査結果に及ぼす影響
該当資料なし10．過量投与該当資料なし16

CK 上昇、胸内苦悶感、ほてり、悪寒・戦慄、関節炎、CRP 上昇

11．適用上の注意
14. 適用上の注意
14.1 全般的な注意
14.1.1 使用時には、感染に対する配慮をすること。
14.1.2 注射針や輸液セットのびん針は、ゴム栓の刻印部（凹部）に垂直にゆっくりと刺すこと。
斜めにした場合、削り片の混入及び液漏れの原因となるおそれがある。また、針は同一箇所に繰り返し刺さないこと。
14.2 薬剤調製時の注意
カルシウムを含む製剤と混合すると白濁するおそれがある。
14.3 薬剤投与時の注意
14.3.1 容器の目盛りは目安として使用すること。
14.3.2 残液は使用しないこと。
12．その他の注意(1)臨床使用に基づく情報
該当資料なし(2)非臨床試験に基づく情報
該当資料なし17

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1． 薬理試験（1）薬効薬理試験「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」の項参照（2）安全性薬理試験
該当資料なし（3）その他の薬理試験
該当資料なし2． 毒性試験（1）単回投与毒性試験
該当資料なし（2）反復投与毒性試験
該当資料なし（3）遺伝毒性試験
該当資料なし（4）がん原性試験
該当資料なし（5）生殖発生毒性試験
該当資料なし（6）局所刺激性試験
該当資料なし（7）その他の特殊毒性
該当資料なし18

Ⅹ．管理的事項に関する項目
1． 規制区分製剤：処方箋医薬品（注意－医師等の処方箋により使用すること）

有効成分：該当しない
2． 有効期間
3年
3． 包装状態での貯法
室温保存
4． 取扱い上の注意
20.取扱い上の注意
20.1 液漏れの原因となるので、強い衝撃や鋭利なものとの接触等を避けること。
20.2 品質保持のために遮光性の外袋で包装しているので、使用時まで開封しないこと。
20.3 以下の場合には使用しないこと。
・外袋が破損している場合
・外袋内や容器表面に水滴や結晶が認められる場合
・容器から薬液が漏れている場合
・性状その他薬液に異常が認められる場合
・ゴム栓部のシールがはがれている場合
5． 患者向け資材
患者向医薬品ガイド：なし
くすりのしおり：なし
6． 同一成分・同効薬
同 一 成 分 薬：カタクロット注射液 40mg
同

効薬：（クモ膜下出血術後）ファスジル塩酸塩水和物、クラゾセンタンナトリウム 等（脳血栓症急性期）ウロキナーゼ、アルガトロバン水和物、エダラボン 等

先発医薬品名：カタクロット注射液 40mg
7． 国際誕生年月日
1988 年 1 月 20 日
8． 製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日
販売名

製造販売承認
年月日

承認番号

薬価基準収載年月日

販売開始年月日

オザグレル Na 点滴
静注 80mg /100mL

2015 年 8 月 17 日 22700AMX00732

バッグ「IP」

19

2015 年 12 月 11 日 2016 年 2 月 18 日

9． 効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない
10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない
11．再審査期間
該当しない
12．投薬期間制限に関する情報
該当しない
13．各種コード
販売名

厚生労働省薬価基準

個別医薬品コードHOT（9 桁）

レセプト電算処理

収載医薬品コード（YJ コード）

番号

システム用コード

3999411G8022

3999411G8022

124622302

622462201

オザグレル Na 点滴静注 80mg /100mL バッ
グ「IP」

14．保険給付上の注意
本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

20

ⅩⅠ．文献1． 引用文献
1.

第十八改正 日本薬局方解説書 2021；C 1234-1238

2.

ネオクリティケア製薬（株） 社内資料：長期保存試験（2022）3.

佐野圭司ほか：医学のあゆみ. 1986；138：455-469

4.

大友英一ほか：臨床医薬. 1991；7：353-388

5.

福島雅夫ほか：薬理と治療. 1986；14：1373-1403

6.

目時弘文ほか：薬理と治療. 1991；19：547-555

7.

町井浩司ほか：基礎と臨床. 1991；25：183-191

8.

平工誠治ほか：Jpn. J. Pharmacol. 1986；41：393-401

9.

内藤

惇ほか：Eur. J. Pharmacol. 1983；91：41-48

10. 小松英忠ほか：基礎と臨床. 1986；20：2923-2928
11. 二瓶忠精ほか：Geriat. Med. 1986；24：463-471
12. 大杉繁昭：日本外科宝函. 1986；55：297-305
13. 小松英忠ほか：Jpn. J. Pharmacol. 1986；41：381-391
14. 石川敏三ほか：基礎と臨床. 1991；25：201-211
15. 小原克之ほか：脈管学. 1988；28：447-455
16. 佐渡島省三ほか：脳卒中. 1989；11：373-380
2． その他の参考文献
特になし

21

ⅩⅡ．参考資料
1． 主な外国での発売状況
該当資料なし2． 海外における臨床支援情報
該当資料なし22

ⅩⅢ．備考1． 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
（1）粉砕
該当しない
（2）崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
該当しない
2． その他の関連資料
該当資料なし23