2024年 1 月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号87271

貯法：‌凍結を避けて15℃以下に保存
有効期間：‌3年

承認番号
販売開始

1.0mL
22100AMX01485000
1996年11月

1.8mL
22100AMX01486000
1990年 9 月

歯科用局所麻酔剤
劇薬、処方箋医薬品注）

リドカイン塩酸塩・アドレナリン酒石酸水素塩注射剤

注）‌注意―医師等の処方箋により使用すること

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状3.1 組成（日局）リドカイン
有効成分
アドレナリン酒石酸水
素塩
ピロ亜硫酸ナトリウム
添加剤 塩化ナトリウム
pH調節剤

1管（1.0mL）中 1管（1.8mL）中36mg
20mg（リドカイン塩 （リドカイン塩酸塩として） 酸塩として）0.025mg

0.045mg

0.6mg
6.5mg
適量

1.08mg11.7mg
適量

3.2 製剤の性状
本剤は無色澄明の液である。
pH浸透圧比（生理食塩液に対する比）

3.0～4.5
1.2～1.3

4. 効能又は効果

歯科領域における浸潤麻酔又は伝達麻酔

6. 用法及び用量

浸潤麻酔又は伝達麻酔には、通常成人0.3～1.8mLを使用する。
口腔外科領域の麻酔には3～5mLを使用する。
なお、年齢、麻酔領域、部位、組織、症状、体質により適宜増減するが、増量する場合には注意すること。

8. 重要な基本的注意

8.1 まれにショックあるいは中毒症状を起こすことがあるので、本剤の投与に際しては、十分な問診により患者の全身状態を把握するとともに、異常が認められた場合に直ちに救急処置のとれるよう、常時準備をしておくこと。
8.2 本剤の投与に際し、その副作用を完全に防止する方法はないが、ショックあるいは中毒症状をできるだけ避けるために、以下の点に留意すること。
8.2.1 患者の全身状態の観察を十分に行うこと。
8.2.2 できるだけ必要最少量にとどめること。
8.2.3 血管の多い部位（顔面等）に注射する場合には、吸収が速いので、できるだけ少量を投与すること。
8.2.4 注射針が、血管に入っていないことを確かめること。
8.2.5 注射の速度はできるだけ遅くすること。
8.2.6 前投薬や術中に投与した鎮静薬、鎮痛薬等による呼吸抑制が発現することがあるので、これらの薬剤を使用する際は少量より投与し、必要に応じて追加投与することが望ましい。なお、高齢者、小児、全身状態が不良な患者、肥満者、呼吸器疾患を有する患者では特に注意し、異常が認められた際には、適切な処置を行うこと。［9.1.3、9.7、9.8 参照］
8.3 注射針が適切に位置していないなどにより、神経障害が生じることがあるので、穿刺に際し異常を認めた場合には本剤の注入を行わないこと。
8.4 本剤の投与により、誤嚥・口腔内咬傷の危険性を増加させるおそれがあるので注意すること。
－1－

9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 次の患者には治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しないこと。これらの症状が悪化するおそれがある。
（1）高血圧のある患者（2）動脈硬化のある患者（3）心不全のある患者（4）甲状腺機能亢進のある患者（5）糖尿病のある患者（6）血管攣縮の既往のある患者
9.1.2 心刺激伝導障害のある患者
症状を悪化させることがある。
9.1.3 全身状態が不良な患者
生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。［8.2.6 参照］
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 重症の腎機能障害のある患者
中毒症状が発現しやすくなる。
9.3 肝機能障害患者
9.3.1 重症の肝機能障害のある患者
中毒症状が発現しやすくなる。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。［8.2.6 参照］
9.8 高齢者
患者の全身状態を観察しながら慎重に投与すること。生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。
また、本剤に含まれているアドレナリンの作用に対する感受性が高いことがある。［8.2.6 参照］

10. 相互作用

本剤は、主として肝代謝酵素CYP1A2及びCYP3A4で代謝される。
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
ハロゲン含有吸入麻 頻脈、不整脈、場合 これらの薬剤は、心筋によっては心停止を のアドレナリン受容体酔薬起こすことがある。 の 感 受 性 を 亢 進 さ せハロタン等る。
血圧上昇を起こすこ これらの薬剤は、アド三環系抗うつ薬
レナリン作動性神経終イミプラミン等 とがある。
末でのカテコールアミMAO阻害薬
ンの再取り込みを阻害し、受容体でのカテコールアミン濃度を上昇させ、アドレナリン作動性神経刺激作用を増強させる。

13.1.2 心血管系の症状
血圧低下、徐脈、心筋収縮力低下、心拍出量低下、刺激伝導系の抑制、心室性頻脈及び心室細動等の心室性不整脈、循環虚脱、心停止等があらわれる。
13.2 処置
振戦や痙攣が著明であれば、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤（チオペンタールナトリウム等）を投与する。

薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
非選択性β遮断薬 血 管 収 縮 、 血 圧 上 これらの薬剤のβ受容プロプラノロール 昇、徐脈を起こすこ 体遮断作用により、アドレナリンのα受容体とがある。
等刺激作用が優位になり、血管抵抗性を上昇させる。
抗精神病薬（ブチロ 過度の血圧低下を起 これらの薬剤のα受容フェノン系、フェノ こすことがある。 体遮断作用により、アドレナリンのβ受容体チアジン系等）刺激作用が優位にな
ハロペリドール
り、血圧低下があらわ
クロルプロマジンれる。
等α遮断薬
血圧上昇を起こすこ 併用により血管収縮作分娩促進薬用が増強される。
オキシトシン等 とがある。
麦角アルカロイド類
エルゴメトリン等
ク ラ ス I I I 抗 不 整 脈 心機能抑制作用が増 作用が増強することが強 す る お そ れ が あ 考えられる。
薬
アミオダロン等 る。

14. 適用上の注意

14.1 使用回数
本剤は一回限り使用のディスポーザブル製剤であるので、再度の使用は避けること。
14.2 薬剤投与時の注意
14.2.1 使用前にカートリッジの頭部（アルミキャップ）をアルコール綿等で消毒すること。
14.2.2 本剤は金属を侵す性質があるので、長時間注射針に接触させないことが望ましい。
14.2.3 強圧がかかると組織の損傷又はカートリッジの破損ある
いは液漏れを生じることがあるのでゆっくり注射すること。
14.2.4 注射器は専用の注射器を使用すること。
14.2.5 カートリッジのラベルに約0.2mLを示す目盛があるので、使用量の目安となる。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック（頻度不明）
徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告がある。
11.1.2 意識障害、振戦、痙攣（いずれも頻度不明）
意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。［13. 参照］
11.1.3 異常感覚、知覚・運動障害（いずれも頻度不明）
注射針の留置時に神経に触れることにより一過性の異常感覚が発現することがある。また、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的な異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害等の神経学的疾患があらわれることがある。
11.1.4 悪性高熱（頻度不明）
まれに原因不明の頻脈・不整脈・血圧変動、急激な体温上昇、筋強直、血液の暗赤色化（チアノーゼ）、過呼吸、発汗、アシドーシス、高カリウム血症、ミオグロビン尿（ポートワイン色尿）等を伴う重篤な悪性高熱があらわれることがある。本剤を投与中、悪性高熱に伴うこれらの症状を認めた場合は、直ちに投与を中止し、ダントロレンナトリウムの静注、全身冷却、純酸素による過換気、酸塩基平衡の是正等、適切な処置を行うこと。また、本症は腎不全を続発することがあるので、尿量の維持を図ること。
11.2 その他の副作用
頻度不明中枢神経注） 眠気、不安、興奮、霧視、眩暈、頭痛等
循環器
動悸、頻脈、血圧上昇等
消化器注） 悪心・嘔吐等
過敏症
蕁麻疹等の皮膚症状、浮腫等
投与部位
潰瘍、壊死等

18. 薬効薬理18.1 作用機序
リドカイン塩酸塩は、知覚受容器及び第一次ニューロンでの神経インパルスの伝達を遮断することにより局所麻酔作用を現す1）。主な作用点は細胞膜である2）。浸潤、伝達麻酔の強さはプロカインの2～4倍である3）。
アドレナリンは、血管を収縮させることによりリドカイン塩酸塩の局所からの吸収を抑制し、局所麻酔の作用時間を延長させる4）5）。
18.2 局所麻酔効果
健康成人10名にオーラ注歯科用カートリッジ1.0mLと歯科用キシロカインカートリッジを上顎中切歯の根尖相当部の可動粘膜に傍骨膜注射を行い、電気歯髄診断器を用いて刺激度数を測定し比較した。その結果、両製剤とも同様の局所麻酔効果を示し、両製剤の間に有意な差は認められなかった6）。

19. 有効成分に関する理化学的知見

19.1 リドカイン
本剤は（日局）リドカインに対応量の塩酸を加えて製したものであるので、リドカインの理化学的知見を記載する。
一般的名称
リドカイン（Lidocaine）
化学名
2-Diethylamino-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
分子式C14H22N2O
分子量234.34
化学構造式

性状
白色～微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール（95）に極めて溶けやすく、酢酸（100）又はジエチル
エーテルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。
融点66～69℃
19.2 アドレナリン酒石酸水素塩
一般的名称
アドレナリン酒石酸水素塩（Adrenaline bitartrate）
化学名(R)-1-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-(methylamino)ethanolhydrogentartrate
分子式
C9H13NO3・C4H6O6
分子量333.29

注）‌このような症状があらわれた場合は、ショックあるいは中毒へ移行することがあるので、患者の全身状態の観察を十分に行い、必要に応じて適切な処置を行うこと。

13. 過量投与

局所麻酔薬の血中濃度の上昇に伴い、中毒が発現する。特に誤って血管内に投与した場合には、数分以内に発現することがある。その症状は、主に中枢神経系及び心血管系の症状としてあらわれる。［11.1.2 参照］
13.1 症状13.1.1 中枢神経系の症状
初期症状として不安、興奮、多弁、口周囲の知覚麻痺、舌のしびれ、ふらつき、聴覚過敏、耳鳴、視覚障害、振戦等があらわれる。症状が進行すると意識消失、全身痙攣があらわれ、これらの症状に伴い低酸素血症、高炭酸ガス血症が生じるおそれがある。より重篤な場合には呼吸停止を来すこともある。
－2－化学構造式性状
白色～灰白色の結晶性の粉末で、においはない。水に溶けやす
く、エタノールに溶けにくく、ジエチルエーテル又はクロロホルムにほとんど溶けない。空気又は光によって徐々に褐色となる。
融点147～152℃（分解）20. 取扱い上の注意

20.1 凍結するとゴム栓の飛び出し、又はカートリッジが破損することがあるので注意すること。
20.2 アルミピロー包装開封後は遮光して保存すること。
20.3 廃棄の際は感染防止に十分配慮すること。

22. 包装1.0mL×50管（カートリッジ）
1.8mL×50管（カートリッジ）

23. 主要文献

1）小沢 光ほか：常用新薬の薬理.1975：63-64
2）小椋秀亮ほか：現代歯科薬理学.1999：413-419
3）小沢 光ほか：常用新薬の薬理.1975：400
4）石田 甫ほか：歯科薬理学.1999：305-311
5）真泉平治：臨床歯科薬理学.1971：256
6）野口いづみほか：the Quintessence.1999：18（5）：200-202

24. 文献請求先及び問い合わせ先

株式会社ジーシー昭和薬品〒113-0033 東京都文京区本郷一丁目28番34号
TEL：0120-648-914〈受付時間〉9：00～17：30（土・日・祝日・弊社休日を除く）

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元－3－