2023 年 1 月改訂（第 4 版）
日本標準商品分類番号873999

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会 IF 記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成（一部記載要領 2013 に準拠）

骨粗鬆症治療剤
日本薬局方 リセドロン酸ナトリウム錠
リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」
Risedronate Na Tablets 2.5mg「FFP」

骨粗鬆症治療剤 骨ページェット病治療剤

日本薬局方 リセドロン酸ナトリウム錠
リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」
Risedronate Na Tablets 17.5mg「FFP」

形

リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」：錠剤（フィルムコーティング錠）
リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」：錠剤（フィルムコーティング錠）

製 剤 の 規 制 区 分

劇薬、
処方箋医薬品（注意―医師等の処方箋により使用すること）

規量

リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」：1 錠中に日局リセドロン酸ナトリウ
ム水和物 2.87mg（リセドロン酸ナトリウムとして 2.5mg）含有
リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」：1 錠中に日局リセドロン酸ナトリ
ウム水和物 20.09mg（リセドロン酸ナトリウムとして 17.5mg）含有名

和名：リセドロン酸ナトリウム水和物（JAN）
洋名：Sodium Risedronate Hydrate（JAN）

剤

一

格

・

般

含

含量規格

2.5mg

／

17.5mg製 造 販 売 承 認 年 月 日

製造販売承認年月日：2011 年 1 月 14 日

／ 2012 年 8 月 15 日

薬価基準収載・販売開始年月日

薬価基準収載年月日：2011 年 11 月 28 日

／ 2013 年 6 月 21 日

販売開始年月日：2011 年 11 月 28 日

／ 2013 年 6 月 21 日製 造 販 売 （ 輸 入 ）・
提 携 ・ 販 売 会 社 名

製造販売元： 共創未来ファーマ株式会社

医 薬 情 報 担 当 者 の連

絡先

問 い 合 わ せ 窓 口

共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室
TEL 050-3383-3846
受付時間：9 時～17 時（土、日、祝祭日、弊社休日を除く）
医療関係者向けホームページ
http://www.kyosomirai-p.co.jp/medical/

本 IF は 2.5mg 錠：2023 年 1 月改訂（第 3 版）
、17.5mg 錠：2023 年 1 月改訂（第 4 版）の添付文書の記載に基づき改訂した。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページ（https://www.pmda.go.jp/safety/info-services/drugs/0001.html）で確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要 －日本病院薬剤師会－（2020 年 4 月改訂）
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として，医療用医薬品添付文書（以下，添付文書）がある．
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には，添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり，製薬企業の医薬情報担当者（以下，ＭＲ）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている．この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下，ＩＦと略す）が誕生した．
1988 年に日本病院薬剤師会（以下，日病薬）学術第２小委員会がＩＦの位置付け，ＩＦ記載
様式，ＩＦ記載要領を策定し，その後 1998 年に日病薬学術第３小委員会が，2008 年，2013 年に日病薬医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた．
ＩＦ記載要領 2008 以降，ＩＦはＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった．これにより，添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった．最新版のＩＦは，医薬品医療機器総合機構（以下，ＰＭＤＡ）の医療用医薬品情報検索のページ（http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている．日病薬では，2009 年より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し，個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している．
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ，ＩＦ記載要領 2018 が公表され，今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため，その更新版を策定した．
２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し，医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な，医薬品の品質管理のための情報，処方設計のための情報，調剤のための情報，医薬品の適正使用のための情報，薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として，日病薬が記載要領を策定し，薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる．
ＩＦに記載する項目配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠し，一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される．ただし，製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない．言い換えると，製薬企業から提供された
ＩＦは，利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに，必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている．ＩＦの提供は電子データを基本とし，製薬企業での製本は必須ではない．
３．ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは，ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている．
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってＩＦを作成・提供するが，ＩＦの原点を踏まえ，医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭＲ等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ，ＩＦの利用性を高める必要がある．また，随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては，ＩＦが改訂されるまでの間は，製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等，あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに，ＩＦの使用にあたっては，最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある．
なお，適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V.5. 臨床成績」や「XII. 参考資料」，「XIII. 備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり，その取り扱いには十分留意すべきである．

４．利用に際しての留意点
ＩＦを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい．
ＩＦは日病薬の要請を受けて，当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する，
医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが，記載・表現には薬機法の広告規則や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン，製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは，未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について，製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており，ＭＲ等へのインタビューや自らの文献調査などにより，利用者自らがＩＦの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない．製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し,その客観性を見抜き，医療現場における適正使用を確保する
ことは薬剤師の本務であり，ＩＦを活用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい．

目

次Ⅰ．概要に関する項目 ............................................................................................................................... 1
1．開発の経緯 ............................................................................................................................................. 1
2．製品の治療学的特性 ............................................................................................................................. 1
3. 製品の製剤学的特性 ............................................................................................................................ 1
4. 適正使用に関して周知すべき特性 .................................................................................................... 1
5. 承認条件及び流通・使用上の制限事項 ............................................................................................ 1
6. RMPの概要 .......................................................................................................................................... 2
Ⅱ．名称に関する項目 ............................................................................................................................... 3
1．販売名 ..................................................................................................................................................... 3
2．一般名 ..................................................................................................................................................... 33．構造式又は示性式 ................................................................................................................................. 34．分子式及び分子量 ................................................................................................................................. 35．化学名（命名法）又は本質 ................................................................................................................. 3
6．慣用名、別名、略号、記号番号 ......................................................................................................... 3
Ⅲ．有効成分に関する項目 ....................................................................................................................... 4
1．物理化学的性質 ..................................................................................................................................... 4
2．有効成分の各種条件下における安定性 ............................................................................................. 4
3．有効成分の確認試験法、定量法 ......................................................................................................... 4
Ⅳ．製剤に関する項目 ............................................................................................................................... 51．剤形 ......................................................................................................................................................... 52．製剤の組成 ............................................................................................................................................. 53．添付溶解液の組成及び容量 ................................................................................................................. 6
4．力価 ......................................................................................................................................................... 6
5．混入する可能性のある夾雑物 ............................................................................................................. 66．製剤の各種条件下における安定性 ..................................................................................................... 7
7．調製法及び溶解後の安定性 ................................................................................................................. 8
8．他剤との配合変化（物理化学的変化） ............................................................................................. 89．溶出性 ..................................................................................................................................................... 910．容器・包装......................................................................................................................................... 1211．別途提供される資材類 ..................................................................................................................... 1212．その他................................................................................................................................................. 13
Ⅴ．治療に関する項目 ............................................................................................................................. 14
1．効能又は効果 ....................................................................................................................................... 14
2．効能又は効果に関連する注意 ........................................................................................................... 14
3．用法及び用量 ....................................................................................................................................... 14
4. 用法及び用量に関連する注意 .......................................................................................................... 15
5. 臨床成績 .............................................................................................................................................. 15
Ⅵ．薬効薬理に関する項目 ..................................................................................................................... 17
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ....................................................................................... 17
2．薬理作用 ............................................................................................................................................... 17
Ⅶ．薬物動態に関する項目 ..................................................................................................................... 18
1．血中濃度の推移 ................................................................................................................................... 18
2．薬物速度論的パラメータ ................................................................................................................... 20
3．母集団（ポピュレーション）解析 ................................................................................................... 20
4. 吸収 ...................................................................................................................................................... 205．分布 ....................................................................................................................................................... 20
6．代謝 ....................................................................................................................................................... 21
7．排泄 ....................................................................................................................................................... 21

8．トランスポーターに関する情報 ....................................................................................................... 21
9．透析等による除去率 ........................................................................................................................... 21
10. 特定の背景を有する患者.................................................................................................................. 21
11. その他 .................................................................................................................................................. 21
Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目 ..................................................................................... 22
1．警告内容とその理由 ........................................................................................................................... 22
2．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む） ....................................................................................... 22
3．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 ....................................................................... 22
4．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 ....................................................................... 22
5．慎重投与内容とその理由 ................................................................................................................... 23
6．重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ................................................................................... 24
7．相互作用 ............................................................................................................................................... 25
8．副作用 ................................................................................................................................................... 25
9．高齢者への投与 ................................................................................................................................... 26
10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与 ..................................................................................................... 27
11．小児等への投与 ................................................................................................................................. 27
12．臨床検査結果に及ぼす影響 ............................................................................................................. 27
13．過量投与............................................................................................................................................. 27
14．適用上の注意..................................................................................................................................... 27
15．その他の注意..................................................................................................................................... 27
16．その他................................................................................................................................................. 27
Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ................................................................................................................. 28
1．薬理試験 ............................................................................................................................................... 28
2．毒性試験 ............................................................................................................................................... 28
Ⅹ．管理的事項に関する項目 ................................................................................................................. 29
1．規制区分 ............................................................................................................................................... 29
2．有効期間 ............................................................................................................................................... 29
3．包装状態での貯法 ............................................................................................................................... 29
4．取扱い上の注意 ................................................................................................................................... 29
5．患者向け資材 ....................................................................................................................................... 29
6．同一成分・同効薬 ............................................................................................................................... 29
7．国際誕生年月日 ................................................................................................................................... 29
8．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日 ........................... 30
9．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ....................................... 30
10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 ..................................................................... 30
11．再審査期間 ......................................................................................................................................... 30
12．投薬期間制限に関する情報 ............................................................................................................. 30
13．各種コード......................................................................................................................................... 30
14．保険給付上の注意 ............................................................................................................................. 30
ⅩⅠ．文献 ................................................................................................................................................. 31
1．引用文献 ............................................................................................................................................... 31
2．その他の参考文献 ............................................................................................................................... 31
ⅩⅡ．参考資料 ......................................................................................................................................... 32
1．主な外国での発売状況 ....................................................................................................................... 32
2．海外における臨床支援情報 ............................................................................................................... 32
ⅩⅢ．備考 ................................................................................................................................................. 33
1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報 .............................................. 33
2. その他の関連資料 .............................................................................................................................. 34略語表なし（個別に各項目において解説する。）

Ⅰ．概要に関する項目
1．開発の経緯
リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」は、富士フイルムファーマ株式会社が後発医薬品として薬食発第 0331015 号(平成 17 年 3 月 31 日)に基づき、規格及び試験方法を設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施し、2011 年 1 月に承認を取得し、2011 年 11 月に上市した。リセドロン酸 Na
錠 17.5mg「FFP」は、富士フイルムファーマ株式会社が後発医薬品として薬食発第 0331015 号(平成 17 年 3 月 31 日)に基づき、規格及び試験方法を設定、安定性試験、生物学的同等性試験を実施し、2012 年 8 月に承認を取得し、2013 年 6 月に上市した。
リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」
は 2018 年 12 月に骨ページェット病に関する効能効果・用法用量の承認を取得した。2019 年 3月より共創未来ファーマ株式会社が製造販売承認を承継し、上市した。

2．製品の治療学的特性(1) 骨粗鬆症治療薬。破骨細胞による骨吸収を抑制して骨量の減少を抑制する。骨吸収抑制作用
により海綿骨骨梁の連続性を維持して骨の質を保つことにより骨強度を維持する。ハイドロ
キシアパタイトに高い親和性を示し、リン酸カルシウムからのハイドロキシアパタイト結晶の形成過程を抑制して、異所性骨化の進展を阻止する。（「Ⅵ.薬効薬理に関する項目 2.薬理作用」を参照）(2) 重大な副作用（頻度不明）として、上部消化管障害、肝機能障害、黄疸、顎骨壊死・顎骨骨髄炎、外耳道骨壊死、大腿骨転子下、近位大腿骨骨幹部、近位尺骨骨幹部等の非定形骨折が報告されている。（「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 8.副作用」を参照）

3．製品の製剤学的特性
該当資料なし4．適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等
医薬品リスク管理計画（以下 RMP）
追加のリスク最小化活動として作成されている資材
最適使用推進ガイドライン
保険適用上の留意事項通知

有
無
無
無
無
無

タイトル、参照先

5．承認条件及び流通・使用上の制限事項(1) 承認条件
骨ページェット病 （リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」）
2018 年 12 月 26 日に骨ページェット病に対する効能・効果及び用法・用量に関する製造販売承認を取得した際、以下の承認条件が付されたが、特定使用成績調査結果の報告を他社が実施したことに伴い、承認条件を満たすものと判断され、2021 年 3 月 1 日に承認条件が解除となった。
「国内での治験症例が極めて限られていることから、製造販売後、一定数の症例に係るデー
タが集積されるまでの間は、全症例を対象に使用成績調査を実施することにより、本剤使用患者の背景情報を把握するとともに、本剤の安全性及び有効性に関するデータを早期に収集
1

し、本剤の適正使用に必要な措置を講じること。」(2) 流通・使用上の制限事項
該当しない

6．RMP の概要
該当しない

2

Ⅱ．名称に関する項目
1．販売名(1) 和名
リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」
リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」(2)

洋名
Risedronate Na Tablets 2.5mg「FFP」
Risedronate Na Tablets 17.5mg「FFP」

(3)

名称の由来
一般名＋剤形＋規格（含量）＋「会社名（屋号）」
薬食審査発第 0922001 号（平成 17 年 9 月 22 日）に基づく

2．一般名(1) 和名（命名法）
リセドロン酸ナトリウム水和物（JAN）(2) 洋名（命名法）
Sodium Risedronate Hydrate（JAN）(3) ステム（stem）
カルシウム（骨）代謝改善薬：-dronic acid

3．構造式又は示性式
構造式：

4．分子式及び分子量
分子式：C7H10NNaO7P2・21/2H2O
分子量：350.13

5．化学名（命名法）又は本質
Monosodium trihydrogen 1-hydroxy-2-(pyridin-3-yl)ethane-1,1-diyldiphosphonate
hemipentahydrate（IUPAC）

6．慣用名、別名、略号、記号番号
該当資料なし3

Ⅲ．有効成分に関する項目
1．物理化学的性質(1) 外観・性状
白色の結晶性の粉末である。
(2) 溶解性
1) 各種溶媒における溶解度：水にやや溶けやすく、エタノール（99.5）にほとんど溶けない。
2) 各種 pH 溶媒に対する溶解度：薄めた希水酸化ナトリウム試液（1→20）に溶ける。
(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点
該当資料なし(5) 酸塩基解離定数
該当資料なし(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
該当資料なし2．有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし3．有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法：日本薬局方「リセドロン酸ナトリウム水和物」による
定量法：日本薬局方「リセドロン酸ナトリウム水和物」による

4

Ⅳ．製剤に関する項目
1．剤形(1) 剤形の区別
リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」：錠剤（フィルムコーティング錠）
リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」：錠剤（フィルムコーティング錠）(2) 製剤の外観及び性状
サイズ

外形
販売名

色・剤形

リセドロン酸Na錠
2.5mg「FFP」
リセドロン酸Na錠
17.5mg「FFP」

直径
(mm)

厚さ
(mm)

重量
(mg)

白色～帯黄白色のフィ
ルムコーティング錠

6.6

3.4

114

淡紅色のフィルムコー
ティング錠

長径：約8.1
短径：約4.6

約3.2

114

表面

裏面

側面

(3) 識別コード
販売名
リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」
FF
識別表示
131
記載場所
錠剤表面

リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」
FF
132
錠剤表面

(4) 製剤の物性(1),(2)販売名
リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」
硬度（N）
75.7

リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」
86.0(5) その他
該当資料なし2．製剤の組成(1) 有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
販売名
リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」
リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」
日局 リセドロン酸ナトリウム水和 日局 リセドロン酸ナトリウム水和物
有効成分
物 2. 87mg（リセドロン酸ナトリウム 20.09mg（リセドロン酸ナトリウムとして（1 錠中）
17.5mg）
として 2. 5mg）
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、クロヒドロキシプロピルセルロース、ス スポビドン、ヒドロキシプロピルセルロー
添加剤
テアリン酸マグネシウム、ヒプロメ ス、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメ
ロース、マクロゴール 6000、酸化チ ロース、マクロゴール 6000、酸化チタン、三二酸化鉄、カルナウバロウ
タン、カルナウバロウ

5＜添加剤添加目的＞
1) リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」
添加剤
乳糖水和物
トウモロコシデンプン
ヒドロキシプロピルセルロース
ステアリン酸マグネシウム
ヒプロメロース
マクロゴール 6000
酸化チタン
カルナウバロウ

添加目的
賦形剤
崩壊剤
結合剤
滑沢剤
コーティング剤
コーティング剤
コーティング剤
光沢化剤

2) リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」
添加剤
乳糖水和物
トウモロコシデンプン
クロスポビドンヒドロキシプロピルセルロース
ステアリン酸マグネシウム
ヒプロメロース
マクロゴール 6000
酸化チタン
三二酸化鉄
カルナウバロウ

添加目的
賦形剤
賦形剤
崩壊剤
結合剤
滑沢剤
コーティング剤
コーティング剤
コーティング剤
着色剤
光沢化剤(2) 電解質等の濃度
該当しない(3) 熱量該当しない

3．添付溶解液の組成及び容量
該当しない

4．力価
該当しない

5．混入する可能性のある夾雑物混在が予想される主な不純物は日本薬局方解説書「リセドロン酸ナトリウム水和物」による。

6

6．製剤の各種条件下における安定性(1) リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」(1)
加速試験：
保存条件
保存形態
保存期間
結果
40±1℃、75±5%RH
最終包装製品
6 ヵ月
規格内
項目：性状、確認試験、製剤均一性（含量均一性試験）、溶出性、定量法
長期保存試験：
保存形態
保存期間
結果
保存条件
25±2℃
最終包装製品36 ヵ月
規格内
項目：性状、確認試験、製剤均一性（含量均一性試験）、溶出性、定量法
苛酷（無包装）安定性試験：
試験の種類
保存条件
加温
60±2℃

保存形態
保存期間
密栓（褐色ガラス瓶） 3 ヵ月
1 ヵ月
30±2℃、加湿
開栓（褐色ガラス瓶） 2 ヵ月
75%RH
3 ヵ月
曝光
開放（シャーレ）
120 万 Lux・hr 照射1,000Lux
項目：性状、溶出性、含量、硬度（参考）結果
変化なし
硬度：やや変化あり
硬度：やや変化あり
硬度：やや変化あり
変化なし(2) リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」(2)
加速試験：
保存条件
保存形態
保存期間
結果
40±1℃、75±5%RH
最終包装製品
6 ヵ月
規格内
項目：性状、確認試験、製剤均一性（含量均一性試験）、溶出性、定量法
長期保存試験：
保存条件
保存形態
保存期間
結果
25±2℃、60±5%RH
最終包装製品36 ヵ月
規格内
項目：性状、確認試験、製剤均一性（含量均一性試験）、溶出性、定量法
苛酷（無包装）安定性試験：
保存条件
試験の種類
加温

60±2℃

保存形態

保存期間

結果

開栓（褐色ガラス瓶）

3 ヵ月

変化なし

1 ヵ月
2 ヵ月
3 ヵ月

硬度：やや変化あり
硬度：やや変化あり
硬度：やや変化あり

60 万 Lux・hr 照射

変化なし

120 万 Lux・hr 照射

硬度：やや変化あり

加湿

30±2℃、75%RH

開栓（褐色ガラス瓶）

曝光1,000Lux

開放（シャーレ）

項目：性状、溶出性、含量、硬度（参考）77．調製法及び溶解後の安定性
該当しない

8．他剤との配合変化（物理化学的変化）
該当資料なし8

9．溶出性(1) リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」(3)1) 溶出規格
リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」は日本薬局方医薬品各条に定められたリセドロン酸ナトリウム錠の溶出規格（水 50rpm で 20 分間の溶出率は 80%以上）に適合していることが確認されている。
2) 生物学的同等性試験
リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」及び標準製剤（錠剤、リセドロン酸ナトリウムとして 2.5mg）のヒ
トでの生物学的同等性試験に先立ち、溶出挙動により両製剤の類似性を推察した。その結果、「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン 4．溶出挙動の類似性の判定」に従い判定するとき、いずれの場合においても溶出挙動が類似していると判定された。
【 pH1.2 50rpm 】【 pH5.0 50rpm 】【 pH6.8 50rpm 】【rpm【 pH1.2 100rpm 】

試験液
pH1.2

50

pH5.0
pH6.8
水

100

※判定ポイントにおける標準製剤の平均溶出率の±15%の範囲を

9

pH1.2

で示す。

水 50rpm 】

判定
判定ﾎﾟｲﾝﾄにおいて、試験製剤は標準製剤の±15％の範囲にあった。
判定ﾎﾟｲﾝﾄにおいて、試験製剤は標準製剤の±15％の範囲にあった。
15 分以内に平均85％以上溶出した。
15 分以内に平均85％以上溶出した。
15 分以内に平均85％以上溶出した。

(2) リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」(4)1) 溶出規格
リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」は日本薬局方医薬品各条に定められたリセドロン酸ナトリウム錠の溶出規格（水 50rpm で 20 分間の溶出率は 80%以上）に適合していることが確認されている。

120

120

100

100

溶出率（％）

溶出率（％）

2) 生物学的同等性試験
リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」と標準製剤の溶出挙動の類似性を検討するため、「後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン」（平成 18 年 11 月 24 日 薬食審査発第 1124004 号）に従い溶出試験を実施した。
【pH1.2、50rpm 】【pH4.0、50rpm 】

80
60
40

リセドロン酸Na錠17.5mg「FFP」

20

標準製剤(錠剤、17.5mg)

80
60

0

40

リセドロン酸Na錠17.5mg「FFP」

20

標準製剤(錠剤、17.5mg)

0
0

15

30

45

0

5

10

時間（min）【pH6.8、50rpm 】
100

100

溶出率（％）

120

溶出率（％）

80
60
リセドロン酸Na錠17.5mg「FFP」
標準製剤(錠剤、17.5mg)

8060
リセドロン酸Na錠17.5mg「FFP」

40

標準製剤(錠剤、17.5mg)

0

0
0

5

10

15
20
時間（min）

25

030【pH1.2、100rpm】
120
100

溶出率（％）

30

20

20

80
60
リセドロン酸Na錠17.5mg「FFP」

40

標準製剤(錠剤、17.5mg)

20
0
0

25

【水、50rpm】

120

40

15
20
時間（min）

15

30

45

時間（min）※判定ポイントにおける標準製剤の平均溶出率の±15%の範囲を

10

で示す。

5

10

15
20
時間（min）

2530

表：溶出挙動における類似性（試験製剤及び標準製剤の平均溶出率の比較）
標準製剤
リセドロン酸(錠剤、試験条件
Na 錠 17.5mg 平均溶出
「FFP」
17.5mg)
率%の差
判定基準
判定
(絶対値)
採取
回転数 試験液
平均溶出率% 平均溶出率%
時間
標準製剤の平均溶出率が60%または 85%付近の適当な 2 時点（5 分、15 分）
5分
において、試験製剤の平均
63.9
72.5
8.6
適合
pH1.2
15 分
溶出率が標準製剤の平均
82.9
97.8
14.9
溶出率の±15％の範囲に50rpmある。または f2 関数の値が 42 以上。
試験製剤が 15 分以内に 適合－
pH4.0 15 分
99.1
98.3
平 均 85 ％ 以 上 溶 出 す る－pH6.8 15 分
100.1
98.2
か、又は 15 分における試 適合験製剤の平均溶出率が標 適合
水
15 分
－
98.7
99.4
準製剤の平均溶出率±－
適合100rpm pH1.2 15 分
99.6
100.1
15％の範囲にある。
後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドラインに従い、リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」と標準製剤の類似性を検討するために試験を行った結果、5 条件全てにおいて基準に適合したため、両製剤の溶出挙動は類似であると判断された。

1110．容器・包装(1) 注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報
リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」
1) 骨粗鬆症用包装

2) 骨ページェット病用包装(2) 包装リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」（PTP 包装）100 錠（10 錠×10）：患者指導箋 10 枚同梱
リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」［骨粗鬆症用包装］患者さん用パッケージ付 PTP：20 錠（2 錠×10）：
患者指導箋 10 枚同梱、患者用カレンダーシール 1 シート同梱［骨ページェット病用包装］PTP：56 錠（7 錠×8）
：患者指導箋 2 枚同梱(3) 予備容量
該当しない(4) 容器の材質
PTP：ポリ塩化ビニルフィルム、アルミニウム箔

11．別途提供される資材類
該当資料なし12

12．その他
該当資料なし13

Ⅴ．治療に関する項目
1．効能又は効果(1) リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」
骨粗鬆症(2) リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」
骨粗鬆症、骨ページェット病

2．効能又は効果に関連する注意
1) リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」＜効能又は効果に関連する使用上の注意＞
本剤の適用にあたっては、日本骨代謝学会の原発性骨粗鬆症の診断基準等を参考に骨粗鬆症と確定診断された患者を対象とすること。
2) リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」＜効能又は効果に関連する使用上の注意＞
骨粗鬆症の場合
本剤の適用にあたっては、日本骨代謝学会の原発性骨粗鬆症の診断基準等を参考に骨粗鬆症と確定診断された患者を対象とすること。
骨ページェット病の場合
本剤の適用にあたっては、日本骨粗鬆症学会の「骨 Paget 病の診断と治療ガイドライン」1,2)等を参考に骨ページェット病と確定診断された患者を対象とすること。

3．用法及び用量(1) 用法及び用量の解説
1) リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」
通常、
成人にはリセドロン酸ナトリウムとして2. 5mg を1 日1 回、起床時に十分量（約180mL）の水とともに経口投与する。なお、服用後少なくとも 30 分は横にならず、水以外の飲食並びに他の薬剤の経口摂取も避けること。
2) リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」○骨粗鬆症の場合
通常、成人にはリセドロン酸ナトリウムとして 17.5mg を 1 週間に 1 回、起床時に十分量（約180mL）の水とともに経口投与する。
なお、服用後少なくとも 30 分は横にならず、水以外の飲食並びに他の薬剤の経口摂取も避けること。
○骨ページェット病の場合
通常、成人にはリセドロン酸ナトリウムとして 17.5mg を 1 日 1 回、起床時に十分量（約180mL）の水とともに 8 週間連日経口投与する。
なお、服用後少なくとも 30 分は横にならず、水以外の飲食並びに他の薬剤の経口摂取も避けること。
(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし14

4. 用法及び用量に関連する注意
1) リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉投与にあたっては次の点を患者に指導すること。
1． 水以外の飲料（Ca、Mg 等の含量の特に高いミネラルウォーターを含む）や食物あるいは他の薬剤と同時に服用すると、本剤の吸収を妨げることがあるので、起床後、最初の飲食前に服用し、かつ服用後少なくとも 30 分は水以外の飲食を避ける。
2． 食道炎や食道潰瘍が報告されているので、立位あるいは坐位で、十分量（約 180mL）の水とともに服用し、服用後 30 分は横たわらない。
3． 就寝時又は起床前に服用しない。
4． 口腔咽頭刺激の可能性があるので噛まずに、なめずに服用する。
5． 食道疾患の症状（嚥下困難又は嚥下痛、胸骨後部の痛み、高度の持続する胸やけ等）があらわれた場合には主治医に連絡する。
2) リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」＜用法及び用量に関連する使用上の注意＞投与にあたっては次の点を患者に指導すること。
(1) 水以外の飲料（Ca、Mg 等の含量の特に高いミネラルウォーターを含む）や食物あるいは他の薬剤と同時に服用すると、本剤の吸収を妨げることがあるので、起床後、最初の飲食前に服用し、かつ服用後少なくとも 30 分は水以外の飲食を避ける。
(2) 食道炎や食道潰瘍が報告されているので、立位あるいは坐位で、十分量（約 180mL）の水とともに服用し、服用後 30 分は横たわらない。
(3) 就寝時又は起床前に服用しない。
(4) 口腔咽頭刺激の可能性があるので噛まずに、なめずに服用する。
(5) 食道疾患の症状（嚥下困難又は嚥下痛、胸骨後部の痛み、高度の持続する胸やけ等）があらわれた場合には主治医に連絡する。
骨粗鬆症の場合（次の点を患者に指導すること）
本剤は週 1 回服用する薬剤であり、同一曜日に服用すること。また、本剤の服用を忘れた場合
は、翌日に 1 錠服用し、その後はあらかじめ定めた曜日に服用すること。なお、1 日に 2 錠服
用しないこと。
骨ページェット病の場合
再治療は少なくとも 2 ヵ月間の休薬期間をおき、生化学所見が正常化しない場合及び症状の進行が明らかな場合にのみ行うこと。

5. 臨床成績(1) 臨床データパッケージ
該当資料なし(2) 臨床薬理試験
該当資料なし(3) 用量反応探索試験
該当資料なし(4) 検証的試験
15

1) 有効性検証試験
該当資料なし2) 安全性試験
該当資料なし(5) 患者・病態別試験
該当資料なし(6) 治療的使用
1) 使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造販売後データ
ベース調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当資料なし(7) その他
該当資料なし16

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
ビスフォスフォネート系化合物（エチドロン酸二ナトリウム、アレンドロン酸ナトリウム水和物、ミノド
ロン酸水和物、イバンドロン酸ナトリウム水和物、ゾレドロン酸水和物等）
注意：関連のある化合物の効能・効果等は最新の添付文書を参照すること。

2．薬理作用(1) 作用部位・作用機序(5)骨粗鬆症治療薬。破骨細胞による骨吸収を抑制して骨量の減少を抑制する。骨吸収抑制作用により
海綿骨骨梁の連続性を維持して骨の質を保つことにより骨強度を維持する。ハイドロキシアパタイ
トに高い親和性を示し、リン酸カルシウムからのハイドロキシアパタイト結晶の形成過程を抑制して、異所性骨化の進展を阻止する。
(2) 薬効を裏付ける試験成績
該当資料なし(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし17

Ⅶ．薬物動態に関する項目
1．血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 臨床試験で確認された血中濃度
1) リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」(6)
リセドロン酸 Na 錠 2. 5mg「FFP」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（リセドロン酸ナトリウムとして 2.5mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体
濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0. 80）～log（1. 25）の範囲内であり、両製剤の生物学的同等性が確認された。
薬物動態パラメータ

リセドロン酸 Na
錠 2.5mg「FFP」
標準製剤（錠剤、2.5mg）

AUC0-24(ng･hr/mL)

Cmax(ng/mL)

Tmax
(hr)

T1/2
(hr)

4.25 ± 2.67

1.39 ± 1.10

1.3 ± 0.6

4.3 ± 5.2

3.84 ± 2.07

1.20 ± 0.63

1.1 ± 0.5

4.0 ± 4.9

（Mean ± S.D., n=34）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
両製剤の判定パラメータの対数変換値の平均値の差の 90%信頼区間

パラメータ

AUC0-24

Cmax

平均値の差の 90%信頼区間

log(0.9059)～log(1.2353)

log(0.8396)～log(1.2433)

182) リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」(7)
リセドロン酸 Na 錠 17.5mg｢FFP｣と標準製剤をクロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（リセド
ロン酸ナトリウムとして 17.5mg）健康成人男子に絶食時単回経口投与して、血漿中未変化体濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、
判定パラメータの対数値の平均の差が log（0.90）～log（1.11）の範囲内であり、かつ、溶出試
験で溶出挙動が類似していると判定されたことから、両製剤の生物学的同等性が確認された。
薬物動態パラメータ

リセドロン酸 Na
錠 17.5mg「FFP」
標準製剤（錠剤、17.5mg）

AUC0-24(ng･hr/mL)

Cmax(ng/mL)

Tmax
(hr)

t1/2
(hr)

29.47 ± 19.36

8.13 ± 6.58

1.16 ± 0.73

7.63 ± 2.59

28.02 ± 13.95

7.82 ± 4.27

1.28 ± 0.82

7.46 ± 2.19

（Mean ± S.D., n=25）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
両製剤の判定パラメータの対数変換値の平均値の差及び 90%信頼区間
パラメータ
AUC0-24

Cmax

平均値の差

log(1.008)

log(0.986)

平均値の差の 90%信頼区間

log(0.797)～log(1.276)log(0.717)～log(1.357)(3) 中毒域
該当資料なし(4) 食事・併用薬の影響「Ⅷ.安全性（使用上の注意等）に関する項目 7.相互作用」を参照

19

2．薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし(3) 消失速度定数
該当資料なし(4) クリアランス
該当資料なし(5) 分布容積
該当資料なし(6) その他
該当資料なし3．母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし(2) パラメータ変動要因
該当資料なし4. 吸収
該当資料なし5．分布(1) 血液－脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液－胎盤関門通過性
該当資料なし(3) 乳汁への移行性
母動物（ラット）へ投与後授乳された乳児への移行がわずかに認められている。
(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし20

(6) 血漿蛋白結合率
該当資料なし6．代謝(1) 代謝部位及び代謝経路
該当資料なし(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種、寄与率
該当資料なし(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
該当資料なし7．排泄
該当資料なし8．トランスポーターに関する情報
該当資料なし9．透析等による除去率
該当資料なし10. 特定の背景を有する患者(1) 腎障害のある患者：排泄が遅延するおそれがある。
(2) 高度な腎障害のある患者：クレアチニンクリアランス値が約 30mL/分未満の患者では排泄が遅延するおそれがある。

11. その他
該当資料なし21

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目（インタビューフォーム記載要領 2013 に準拠）
1．警告内容とその理由設定されていない

2．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む）■禁忌（次の患者には投与しないこと）
1． 食道狭窄又はアカラシア（食道弛緩不能症）等の食道通過を遅延させる障害のある患者［本剤の食道通過が遅延することにより、食道局所における副作用発現の危険性が高くなる。
］
2． 本剤の成分あるいは他のビスフォスフォネート系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
3． 低カルシウム血症の患者［血清カルシウム値が低下し低カルシウム血症の症状が悪化するおそれがある。
］
4． 服用時に立位あるいは坐位を 30 分以上保てない患者「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
5． 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（
6． 高度な腎障害のある患者［クレアチニンクリアランス値が約 30mL/分未満の患者では排泄が遅延する
おそれがある。
］

3．効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由(1) リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」＜効能又は効果に関連する使用上の注意＞
本剤の適用にあたっては、日本骨代謝学会の原発性骨粗鬆症の診断基準等を参考に骨粗鬆症と確定診断された患者を対象とすること。
(2) リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」＜効能又は効果に関連する使用上の注意＞
骨粗鬆症の場合
本剤の適用にあたっては、日本骨代謝学会の原発性骨粗鬆症の診断基準等を参考に骨粗鬆症と確定診断された患者を対象とすること。
骨ページェット病の場合
本剤の適用にあたっては、日本骨粗鬆症学会の「骨 Paget 病の診断と治療ガイドライン」1,2)等を参考に骨ページェット病と確定診断された患者を対象とすること。

4．用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由(1) リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉投与にあたっては次の点を患者に指導すること。
1． 水以外の飲料（Ca、Mg 等の含量の特に高いミネラルウォーターを含む）や食物あるいは他の薬剤と同時に服用すると、本剤の吸収を妨げることがあるので、起床後、最初の飲食前に服用し、かつ服用後少なくとも 30 分は水以外の飲食を避ける。
2． 食道炎や食道潰瘍が報告されているので、立位あるいは坐位で、十分量（約 180mL）の水とともに服用し、服用後 30 分は横たわらない。
3． 就寝時又は起床前に服用しない。
22

4． 口腔咽頭刺激の可能性があるので噛まずに、なめずに服用する。
5． 食道疾患の症状（嚥下困難又は嚥下痛、胸骨後部の痛み、高度の持続する胸やけ等）があらわれた
場合には主治医に連絡する。
(2) リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」＜用法及び用量に関連する使用上の注意＞投与にあたっては次の点を患者に指導すること。
(1) 水以外の飲料（Ca、Mg 等の含量の特に高いミネラルウォーターを含む）や食物あるいは他の薬剤と同時に服用すると、本剤の吸収を妨げることがあるので、起床後、最初の飲食前に服用し、かつ服用後少なくとも 30 分は水以外の飲食を避ける。
(2) 食道炎や食道潰瘍が報告されているので、立位あるいは坐位で、十分量（約 180mL）の水とともに服用し、服用後 30 分は横たわらない。
(3) 就寝時又は起床前に服用しない。
(4) 口腔咽頭刺激の可能性があるので噛まずに、なめずに服用する。
(5) 食道疾患の症状（嚥下困難又は嚥下痛、胸骨後部の痛み、高度の持続する胸やけ等）があらわれた場合には主治医に連絡する。
骨粗鬆症の場合（次の点を患者に指導すること）
本剤は週 1 回服用する薬剤であり、同一曜日に服用すること。また、本剤の服用を忘れた場合は、翌日に 1 錠服用し、その後はあらかじめ定めた曜日に服用すること。なお、1 日に 2 錠服用しないこと。
骨ページェット病の場合
再治療は少なくとも 2 ヵ月間の休薬期間をおき、生化学所見が正常化しない場合及び症状の進行が明らかな場合にのみ行うこと。

5．慎重投与内容とその理由(1) リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」
1. 慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）(1) 嚥下困難がある患者又は食道、胃、十二指腸の潰瘍又は食道炎等の上部消化管障害がある患者［食道通過の遅延又は上部消化管粘膜刺激による基礎疾患の悪化をきたすおそれがある。
］(2) 腎障害のある患者［排泄が遅延するおそれがある。また、国内の医療情報データベースを用いた疫学調査において、骨粗鬆症の治療にビスフォスフォネート系薬剤を使用した腎機能障害患者のうち、特に、高度な腎機能障害患者（eGFR が 30mL/分/1.73m2 未満）で、腎機能が正常の患者と比較して］低カルシウム血症（補正血清カルシウム値が 8mg/dL 未満）のリスクが増加したとの報告がある 1)。
(2) リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」
1. 慎重投与（次の患者には慎重に投与すること）(1) 嚥下困難がある患者又は食道、胃、十二指腸の潰瘍又は食道炎等の上部消化管障害がある患者［食道通過の遅延又は上部消化管粘膜刺激による基礎疾患の悪化をきたすおそれがある。
］(2) 腎障害のある患者［排泄が遅延するおそれがある。また、国内の医療情報データベースを用いた疫学調査において、骨粗鬆症の治療にビスフォスフォネート系薬剤を使用した腎機能障害患者のうち、特に、高度な腎機能障害患者（eGFR が 30mL/分/1.73m2 未満）で、腎機能が正常の患者と比較して］低カルシウム血症（補正血清カルシウム値が 8mg/dL 未満）のリスクが増加したとの報告がある 3)。

23

6．重要な基本的注意とその理由及び処置方法(1) リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」
2. 重要な基本的注意(1) 患者の食事によるカルシウム、ビタミンＤの摂取が不十分な場合は、カルシウム又はビタミンＤを補給すること。ただし、カルシウム補給剤及びカルシウム、アルミニウム、マグネシウム含有製剤
は、本剤の吸収を妨げることがあるので、服用時刻を変えて服用させること。
（「相互作用」の項参
照）(2) 骨粗鬆症の発症にエストロゲン欠乏、加齢以外の要因が関与していることもあるので、治療に際してはこのような要因を考慮する必要がある。
(3) ビスフォスフォネート系薬剤による治療を受けている患者において、顎骨壊死・顎骨骨髄炎があらわれることがある。報告された症例の多くが抜歯等の顎骨に対する侵襲的な歯科処置や局所感染に関連して発現している。リスク因子としては、悪性腫瘍、化学療法、血管新生阻害薬、コルチコステ
ロイド治療、放射線療法、口腔の不衛生、歯科処置の既往等が知られている。
本剤の投与開始前は口腔内の管理状態を確認し、必要に応じて、患者に対し適切な歯科検査を受け、侵襲的な歯科処置をできる限り済ませておくよう指導すること。本剤投与中に侵襲的な歯科処置が必要になった場合には本剤の休薬等を考慮すること。
また、口腔内を清潔に保つこと、定期的な歯科検査を受けること、歯科受診時に本剤の使用を歯科医師に告知して侵襲的な歯科処置はできる限り避けることなどを患者に十分説明し、異常が認められた場合には、直ちに歯科・口腔外科を受診するように指導すること。
(4) ビスフォスフォネート系薬剤を使用している患者において、外耳道骨壊死が発現したとの報告がある。これらの報告では、耳の感染や外傷に関連して発現した症例も認められることから、外耳炎、耳漏、耳痛等の症状が続く場合には、耳鼻咽喉科を受診するよう指導すること。
(5) ビスフォスフォネート系薬剤を長期使用している患者において、非外傷性又は軽微な外力による大腿骨転子下、近位大腿骨骨幹部、近位尺骨骨幹部等の非定型骨折が発現したとの報告がある。これ
らの報告では、完全骨折が起こる数週間から数ヵ月前に大腿部、鼠径部、前腕部等において前駆痛が認められている報告もあることから、このような症状が認められた場合には、X 線検査等を行い、適切な処置を行うこと。また、両側性の骨折が生じる可能性があることから、片側で非定型骨折が起きた場合には、反対側の部位の症状等を確認し、X 線検査を行うなど、慎重に観察すること。X 線
検査時には骨皮質の肥厚等、特徴的な画像所見がみられており、そのような場合には適切な処置を行うこと。
(2) リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」
2. 重要な基本的注意(1) 患者の食事によるカルシウム、ビタミンＤの摂取が不十分な場合は、カルシウム又はビタミンＤを補給すること。特に骨ページェット病患者は、骨代謝回転が著しく亢進しているので注意すること。
ただし、カルシウム補給剤及びカルシウム、アルミニウム、マグネシウム含有製剤は、本剤の吸収を妨げることがあるので、服用時刻を変えて服用させること。
（「相互作用」の項参照）(2) ビスフォスフォネート系薬剤による治療を受けている患者において、顎骨壊死・顎骨骨髄炎があらわれることがある。報告された症例の多くが抜歯等の顎骨に対する侵襲的な歯科処置や局所感染に関連して発現している。リスク因子としては、悪性腫瘍、化学療法、血管新生阻害薬、コルチコステ
ロイド治療、放射線療法、口腔の不衛生、歯科処置の既往等が知られている。
本剤の投与開始前は口腔内の管理状態を確認し、必要に応じて、患者に対し適切な歯科検査を受け、侵襲的な歯科処置をできる限り済ませておくよう指導すること。本剤投与中に侵襲的な歯科処置が必要になった場合には本剤の休薬等を考慮すること。
また、口腔内を清潔に保つこと、定期的な歯科検査を受けること、歯科受診時に本剤の使用を歯科医師に告知して侵襲的な歯科処置はできる限り避けることなどを患者に十分説明し、異常が認められた場合には、直ちに歯科・口腔外科を受診するように指導すること。
(3) ビスフォスフォネート系薬剤を使用している患者において、外耳道骨壊死が発現したとの報告があ24る。これらの報告では、耳の感染や外傷に関連して発現した症例も認められることから、外耳炎、耳漏、耳痛等の症状が続く場合には、耳鼻咽喉科を受診するよう指導すること。
(4) ビスフォスフォネート系薬剤を長期使用している患者において、非外傷性又は軽微な外力による大腿骨転子下、近位大腿骨骨幹部、近位尺骨骨幹部等の非定型骨折が発現したとの報告がある。これ
らの報告では、完全骨折が起こる数週間から数ヵ月前に大腿部、鼠径部、前腕部等において前駆痛が認められている報告もあることから、このような症状が認められた場合には、X 線検査等を行い、適切な処置を行うこと。また、両側性の骨折が生じる可能性があることから、片側で非定型骨折が起きた場合には、反対側の部位の症状等を確認し、X 線検査を行うなど、慎重に観察すること。X 線
検査時には骨皮質の肥厚等、特徴的な画像所見がみられており、そのような場合には適切な処置を行うこと。
骨粗鬆症の場合
骨粗鬆症の発症にエストロゲン欠乏、加齢以外の要因が関与していることもあるので、治療に際してはこのような要因を考慮する必要がある。

7．相互作用(1) 併用禁忌とその理由設定されていない(2) 併用注意とその理由
併用注意（併用に注意すること：同時に摂取・服用しないこと）
薬剤名等
臨床症状･措置方法
機序･危険因子
水以外の飲料、食物同時に服用すると本剤の吸収が妨げ カルシウム等と錯
特に牛乳、乳製品などの高カルシ られることがあるので、起床後、最初 体を形成する。
ウム含有飲食物の飲食前に本剤を服用し、かつ服用
多価陽イオン（カルシウム、マグネ 後少なくとも30分は左記の飲食物やシウム、鉄、アルミニウム等）含有 薬剤を摂取・服用しないよう、患者を製剤指導すること。
制酸剤、ミネラル入りビタミン剤
等

8．副作用(1) 副作用の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
(2) 重大な副作用と初期症状(1) 重大な副作用（頻度不明）
1) 上部消化管障害：食道穿孔、食道狭窄、食道潰瘍、胃潰瘍、食道炎、十二指腸潰瘍等の上部消化管障害が報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
（「禁忌」、「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照）
2) 肝機能障害、黄疸：AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があ
らわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
3) 顎骨壊死・顎骨骨髄炎：顎骨壊死・顎骨骨髄炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異
25

4)
5)

常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
外耳道骨壊死：外耳道骨壊死があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた
場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
大腿骨転子下、近位大腿骨骨幹部、近位尺骨骨幹部等の非定型骨折：大腿骨転子下、近位大腿骨骨幹部、近位尺骨骨幹部等において非定型骨折を生じることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
（「重要な基本的注意」の項参照）(3) その他の副作用(2) その他の副作用
以下の副作用が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
頻度不明
消化器

胃不快感、便秘、上腹部痛、悪心、胃炎、下痢、腹部膨満感、消化不良（胸やけ）、
味覚異常、口内炎、口渇、嘔吐、食欲不振、軟便、おくび、舌炎、十二指腸炎、鼓腸、歯肉腫脹

過敏症

そう痒症、発疹、紅斑、蕁麻疹、皮膚炎（水疱性を含む）
、血管浮腫

肝臓

γ-GTP増加、AST（GOT）増加、ALT（GPT）増加、血中アルカリホスファターゼ
増加、LDH増加

眼

霧視、眼痛、ぶどう膜炎

血液貧血、白血球数減少、好中球数減少、リンパ球数増加

精神神経系

めまい、頭痛、感覚減退（しびれ）、傾眠、耳鳴筋・骨格系

筋・骨格痛（関節痛、背部痛、骨痛、筋痛、頸部痛等）、血中カルシウム減少

その他

尿潜血陽性、倦怠感、BUN増加、血中アルカリホスファターゼ減少、血中リン減少、浮腫（顔面、四肢等）、ほてり、無力症（疲労、脱力等）、動悸、血圧上昇、発熱、尿中β2ミクログロブリン増加、脱毛(4) 項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧
該当資料なし(5) 基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度
該当資料なし(6) 薬物アレルギーに対する注意及び試験法■禁忌（次の患者には投与しないこと）(2) 本剤の成分あるいは他のビスフォスフォネート系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

9．高齢者への投与設定されていない26

10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与
5. 妊婦、産婦、授乳婦等への投与(1) 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。［他のビスフォスフォネート系薬剤と同様、生殖試験（ラット）において、低カルシウム血症による分娩障害の結果と考えられる母動物の死亡並びに胎児の骨化遅延等がみられている。］(2) ビスフォスフォネート系薬剤は骨基質に取り込まれた後に全身循環へ徐々に放出されるので、妊娠する可能性のある婦人へは、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［全身循環への放出量はビスフォスフォネート系薬剤の投与量・期間に相関する。ビスフォス
フォネート系薬剤の中止から妊娠までの期間と危険性との関連は明らかではない。］(3) 授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合は授乳を中止させること。［母動物（ラット）へ投与後授乳された乳児への移行がわずかに認められている。］

11．小児等への投与
6. 小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。

12．臨床検査結果に及ぼす影響
設定されていない

13．過量投与
7．過量投与(1) 徴候・症状
過量投与により血清カルシウムが低下し、低カルシウム血症の症状・徴候があらわれる可能性がある。
(2) 処置吸収を抑えるために、多価陽イオンを含有する制酸剤あるいは牛乳を投与する。また、未吸収薬剤を除去するために胃洗浄を考慮する。必要に応じ、カルシウムの静脈内投与等の処置を行う。

14．適用上の注意
8．適用上の注意
薬剤交付時：PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。
（PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）

15．その他の注意
該当資料なし16．その他
該当資料なし27

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
1．薬理試験
(1) 薬効薬理試験
該当資料なし(2) 安全性薬理試験
該当資料なし(3) その他の薬理試験
該当資料なし2．毒性試験
(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験
該当資料なし(3) 遺伝毒性試験
該当資料なし(4) がん原性試験
該当資料なし(5) 生殖発生毒性試験
該当資料なし(6) 局所刺激性試験
該当資料なし(7) その他の特殊毒性
該当資料なし28

Ⅹ．管理的事項に関する項目
1．規制区分
製剤：劇薬、処方箋医薬品（注意―医師等の処方箋により使用すること）
有効成分：毒薬

2．有効期間
有効期間：3 年

3．包装状態での貯法
室温保存

4．取扱い上の注意(1) リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」■取扱い上の注意
安定性試験 4)
最終包装製品を用いた長期保存試験（25℃、3 年）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、室温保存における３年間の安定性が確認された。
(2) リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」■取扱い上の注意
安定性試験 7)
最終包装品を用いた長期保存試験（25℃、相対湿度 60%、3 年）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが確認された。

5．患者向け資材
患者向医薬品ガイド：有、くすりのしおり：有、その他患者向け資材：有（「ⅩⅢ.備考 2.その他の関連資料」を参照）

6．同一成分・同効薬
同一成分薬：アクトネル錠、ベネット錠
同効薬：アレンドロン酸ナトリウム水和物、エチドロン酸二ナトリウム、ミノドロン酸水和物、イバ
ンドロン酸ナトリウム水和物、ゾレドロン酸水和物、メナテトレノン、アルファカルシドー
ル、カルシトリオール、エルデカルシトール、イプリフラボン、ラロキシフェン塩酸塩、バ
ゼドキシフェン酢酸塩、テリパラチド（遺伝子組換え）、テリパラチド酢酸塩、デノスマブ（遺伝子組換え）、ロモソズマブ（遺伝子組換え）

7．国際誕生年月日
1989 年 3 月 31 日
29

8．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日(1) リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」
履歴

製造販売承認年月日

承認番号

薬価基準収載年月日

販売開始年月日製造販売承認2011 年 1 月 14 日

22300AMX00378000

2011 年 11 月 28 日

2011 年 11 月 28 日

製造販売承認承継〃〃〃

2019 年 3 月 28 日

(2) リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」
履歴

製造販売承認年月日

承認番号

薬価基準収載年月日

販売開始年月日製造販売承認2012 年 8 月 15 日

22400AMX01278000

2013 年 6 月 21 日

2013 年 6 月 21 日

製造販売承認承継〃〃〃

2019 年 3 月 28 日

9．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
2018 年 12 月 26 日：効能又は効果・用法及び用量（骨ページェット病）の追加（リセドロン酸 Na 錠
17.5mg「FFP」）

10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない

11．再審査期間
該当しない

12．投薬期間制限に関する情報
本剤は、投薬（あるいは投与）期間に関する制限は定められていない。

13．各種コード
販売名
リセドロン酸 Na 錠

2.5mg「FFP」

リセドロン酸 Na 錠

17.5mg「FFP」

厚生労働省薬価基準
収載医薬品コード

個別医薬品コード（YJ コード）

HOT（9 桁）番号

レセプト電算処理
システム用コード

3999019F1050〃

120618002

622061801

3999019F2065〃

122472602

622247201

14．保険給付上の注意
本剤は保険診療上の後発医薬品である。

30

ⅩⅠ．文献1．引用文献(1) リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」安定性試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）(2) リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」安定性試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）(3) リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」溶出試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）(4) リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」溶出試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）(5) 日本薬局方解説書(6) リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」生物学的同等性試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）(7) リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」生物学的同等性試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）(8) リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」粉砕後安定性試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）(9) リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」粉砕後安定性試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）(10) リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」簡易懸濁法（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）(11) リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」簡易懸濁法（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）

2．その他の参考文献
リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」添付文書主要文献
1) MID-NET®を用いた調査結果の概要（MID-NET®を用いたビスホスホネート製剤の腎機能障害
患者における低カルシウム血症のリスク評価に関するデータベース調査：
https://www.pmda.go.jp/files/000249186.pdf2) 生物学的同等性試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）
3) 日本薬局方解説書
4) 安定性試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）
リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」添付文書主要文献
1) S. Tanaka et al.：J. Bone Miner. Metab., 24：359, 2006.
2) 高田信二郎 他：Osteoporosis Japan., 15：246, 2007.
3) MID-NET®を用いた調査結果の概要（MID-NET®を用いたビスホスホネート製剤の腎機能障害患者における低カルシウム血症のリスク評価に関するデータベース調査：
https://www.pmda.go.jp/files/000249186.pdf
4) 生物学的同等性試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）
5) 溶出性試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）
6) 日本薬局方解説書
7) 安定性試験（共創未来ファーマ株式会社 社内資料）

31

ⅩⅡ．参考資料
1．主な外国での発売状況
該当しない

2．海外における臨床支援情報
該当資料なし32

ⅩⅢ．備考1. 調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q&A について（その 3）」（令和元年 9 月 6 日付 厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課 事務連絡）(1) 粉砕＜用法及び用量に関連する使用上の注意＞投与にあたっては次の点を患者に指導すること。
(4) 口腔咽頭刺激の可能性があるので噛まずに、なめずに服用する。
1) リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」(8)
試験の種類
保存条件
通常環境
温湿度成り行き、室内散乱光下
加湿
30±2℃、75±5%RH
曝光1,000Lux
項目：性状（参考）、含量

保存形態
開放（シャーレ）
開放（シャーレ）
開放（シャーレ）

保存期間
1 ヵ月
1 ヵ月
1 ヵ月

結果
変化なし
変化なし
変化なし

2) リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」(9)
試験の種類
保存条件
通常環境
温湿度成り行き、室内散乱光下
加湿
30±2℃、75±5%RH
曝光1,000Lux
項目：性状（参考）、含量

保存形態
開放（シャーレ）
開放（シャーレ）
開放（シャーレ）

保存期間
1 ヵ月
1 ヵ月
1 ヵ月

結果
変化なし
変化なし
変化なし

(2) 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
1) 試験方法
ディスペンサー内に本品 1 個を入れ、約 55℃の温湯 20mL を吸い取り､5 分間自然放置した後、ディスペンサーを 90 度 15 往復横転させ、崩壊・懸濁の状況を観察した。 5 分後に崩壊しない場合、さらに 5 分間放置後、同様の操作を行った。10 分間放置しても崩壊・懸濁しない場合、さらに錠剤を破壊して同様の操作を行うこととした。得られた懸濁液をサイズ 8Fr.（フレンチ）のチューブに約 2～3mL/秒の速度で注入し、通過性を観察した。懸濁液を注入後、適量の水を注入してチューブ内を洗い、さらに観察した。
2) 試験結果
2-1) リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」(10)：約 55℃の温湯で 10 分以内に崩壊・懸濁し、8Fr.チューブを通過した。
2-2) リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」(11)：約 55℃の温湯で 10 分以内に崩壊・懸濁し、8Fr.チューブを通過した。

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2. その他の関連資料
その他の患者向け資材
・リセドロン酸 Na 錠 2.5mg「FFP」を服用される患者さまへ

・リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」のみ方とご注意（骨ページェット病）

・リセドロン酸 Na 錠 17.5mg「FFP」を服用される患者さまへ（骨粗鬆症）34

・ビスフォスフォネート製剤統一患者カード

・共創未来ファーマ株式会社 製品情報ホームページ「医療関係者の方へ」
http://www.kyosomirai-p.co.jp/medical/
・「ⅩⅠ.文献」に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室〒155-8655 東京都世田谷区代沢 5-2-1
TEL 050-3383-3846

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