2024 年 4 月改訂（第 3 版）

日本標準商品分類番号：871179

医薬品インタビューフォーム

日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018(2019 年更新版)に準拠して作成
選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）
エスシタロプラムシュウ酸塩口腔内崩壊錠

エスシタロプラム OD 錠 10mg/20mg「トーワ」
ESCITALOPRAM OD TABLETS 10mg “TOWA”/OD TABLETS 20mg “TOWA”

販

売

名

エスシタロプラム OD 錠
10mg「トーワ」

エスシタロプラム OD 錠
20mg「トーワ」

形

口腔内崩壊錠製 剤 の 規 制 区 分

劇薬、処方箋医薬品注)注）注意－医師等の処方箋により使用すること

規

量

1 錠中
エスシタロプラムシュウ酸塩 12.77mg(エスシタロプラムとして 10mg) 含有

名

和名：エスシタロプラムシュウ酸塩（JAN）
洋名：Escitalopram Oxalate（JAN）、escitalopram（INN）

剤

一

格

・

般

含

1 錠中
エスシタロプラムシュウ酸塩 25.54mg(エスシタロプラムとして 20mg) 含有製造販売承認年月日

2022 年

8月

15 日

薬価基準収載年月日

2022 年

12 月

9日

販 売 開 始 年 月 日

2022 年

12 月

9日

製 造 販 売 （ 輸 入 ）・
提携・販売会社名

製造販売元： 東和薬品株式会社
販 売 元： 共創未来ファーマ株式会社

医薬情報担当者の連
絡
先

問 い 合 わ せ 窓 口

共創未来ファーマ株式会社 お客様相談室
TEL 050-3383-3846
受付時間：9 時～17 時（土、日、祝祭日、弊社休日を除く）
医療関係者向けホームページ
http://www.kyosomirai-p.co.jp/medical/

本 IF は 2024 年 3 月改訂の電子添文の記載に基づき作成した。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として、医療用医薬品添付文書（以下、添付文書）がある。医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり、製薬企業の医薬情報担当者（以下、ＭＲ）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下、ＩＦと略す）が誕生した。
1988 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬）学術第２小委員会がＩＦの位置付け、ＩＦ記載様式、ＩＦ記載要領を策定し、その後 1998 年に日病薬学術第３小委員会が、2008 年、2013 年に日病薬医薬情報委員会がＩＦ記載要領の改訂を行ってきた。
ＩＦ記載要領 2008 以降、ＩＦはＰＤＦ等の電子的データとして提供することが原則となった。これにより、添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加したＩＦが速やかに提供されることとなった。最新版のＩＦは、医薬品医療機器総合機構（以下、ＰＭＤＡ）の医療用医薬品情報検索のページ（http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている。日病薬では、2009
年より新医薬品のＩＦの情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し、個々のＩＦが添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している。
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ、ＩＦ記載要領 2018 が公表され、今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため、その更新版を策定した。
２．ＩＦとはＩＦは「添付文書等の情報を補完し、医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
ＩＦに記載する項目配列は日病薬が策定したＩＦ記載要領に準拠し、一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される。ただし、製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等はＩＦの記載事項とはならない。言い換えると、製薬企業から提供されたＩＦは、利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
ＩＦの提供は電子データを基本とし、製薬企業での製本は必須ではない。
３．ＩＦの利用にあたって
電子媒体のＩＦは、ＰＭＤＡの医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従ってＩＦを作成・提供するが、ＩＦの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報やＩＦ作成時に記載し難い情報等については製薬企業のＭ
Ｒ等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ、ＩＦの利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、ＩＦが改訂されるまでの間は、製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等、あるいは各種の医薬品情報提供サービス等により薬剤師等自らが整備するとともに、ＩＦの使用にあたっては、最新の添付文書をＰＭＤＡの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「V．5．臨床成績」や「XII．参考資料」、「XIII．
備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり、その取り扱いには十分留意すべきである。
４．利用に際しての留意点
ＩＦを日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい。ＩＦは日病薬の要請を受けて、当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する、医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが、記載・表現には薬機法の広告規則や医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン、製薬協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイドラインでは、未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について、製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており、ＭＲ等へのインタビ
ューや自らの文献調査などにより、利用者自らがＩＦの内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない。製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し、その客観性を見抜き、医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり、ＩＦを活用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい。
（2020 年 4 月改訂）

目
Ⅰ．概要に関する項目······································1
１．開発の経緯 ·························································· 1２．製品の治療学的特性 ·············································· 1３．製品の製剤学的特性 ·············································· 1
４．適正使用に関して周知すべき特性···························· 1
５．承認条件及び流通・使用上の制限事項······················ 1
６．RMP の概要 ························································ 1Ⅱ．名称に関する項目······································2
１．販売名································································· 2２．一般名································································· 2３．構造式又は示性式 ················································· 2４．分子式及び分子量 ················································· 2５．化学名（命名法）又は本質····································· 2６．慣用名、別名、略号、記号番号······························· 2Ⅲ．有効成分に関する項目································3
１．物理化学的性質 ···················································· 3２．有効成分の各種条件下における安定性······················ 3３．有効成分の確認試験法、定量法······························· 3

Ⅳ．製剤に関する項目······································4
１．剤形···································································· 4２．製剤の組成 ·························································· 4３．添付溶解液の組成及び容量····································· 5４．力価···································································· 5５．混入する可能性のある夾雑物·································· 5６．製剤の各種条件下における安定性···························· 5
７．調製法及び溶解後の安定性····································· 9８．他剤との配合変化（物理化学的変化）···················· 10９．溶出性······························································· 1010．容器・包装 ························································ 13
11．別途提供される資材類········································· 14
12．その他 ······························································ 14

Ⅴ．治療に関する項目··································· 15
１．効能又は効果 ····················································· 15
２．効能又は効果に関連する注意································ 15
３．用法及び用量 ····················································· 15
４．用法及び用量に関連する注意································ 15
５．臨床成績 ··························································· 15

Ⅵ．薬効薬理に関する項目······························ 19
１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 ················ 19
２．薬理作用 ··························································· 19

Ⅶ．薬物動態に関する項目······························ 20
１．血中濃度の推移 ·················································· 20
２．薬物速度論的パラメータ······································ 23
３．母集団（ポピュレーション）解析·························· 24
４．吸収·································································· 24
５．分布·································································· 24
６．代謝·································································· 25
７．排泄·································································· 25

次
８．トランスポーターに関する情報 ·····························25
９．透析等による除去率·············································25
10．特定の背景を有する患者 ······································25
11．その他 ·······························································26

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目······ 27
１．警告内容とその理由·············································27
２．禁忌内容とその理由·············································27
３．効能又は効果に関連する注意とその理由 ·················27
４．用法及び用量に関連する注意とその理由 ·················27
５．重要な基本的注意とその理由·································27
６．特定の背景を有する患者に関する注意 ····················28
７．相互作用 ····························································29
８．副作用 ·······························································32
９．臨床検査結果に及ぼす影響····································33
10．過量投与····························································33
11．適用上の注意······················································34
12．その他の注意······················································34

Ⅸ．非臨床試験に関する項目 ··························· 35
１．薬理試験 ····························································35
２．毒性試験 ····························································35

Ⅹ．管理的事項に関する項目 ··························· 36
１．規制区分 ····························································36
２．有効期間 ····························································36
３．包装状態での貯法················································36４．取扱い上の注意···················································36
５．患者向け資材 ······················································36
６．同一成分・同効薬················································36
７．国際誕生年月日···················································36
８．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月
日、販売開始年月日·············································36
９．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容 ······················································36
10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容·····36
11．再審査期間·························································37
12．投薬期間制限に関する情報 ···································37
13．各種コード·························································37
14．保険給付上の注意················································37

ⅩⅠ．文献 ··················································· 38
１．引用文献 ····························································38
２．その他の参考文献················································39

ⅩⅡ．参考資料 ············································· 39
１．主な外国での発売状況··········································39
２．海外における臨床支援情報····································39

ⅩⅢ．備考 ··················································· 40
１．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての
参考情報 ····························································40
２．その他の関連資料················································42

Ⅰ．概要に関する項目

１．開発の経緯

エスシタロプラムシュウ酸塩口腔内崩壊錠は選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）であり、本邦では 2011 年(錠 10mg)及び 2019 年(錠 20mg)から製造販売されている。東和薬品株式会
社が後発医薬品として、エスシタロプラム OD 錠 10mg「トーワ」及びエスシタロプラム OD 錠
20mg「トーワ」の開発を企画し、薬食発第 1121 第 2 号（平成 26 年 11 月 21 日）に基づき、規格及び試験方法を設定、加速試験、長期保存試験、生物学的同等性試験を実施し、2022 年 8 月に承認を取得、2022 年 12 月に発売した。
２．製品の治療学的特性(1)本剤は、エスシタロプラムシュウ酸塩を有効成分とする選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）であり、「うつ病・うつ状態、社会不安障害」の効能又は効果を有する。（「Ⅴ．1．
効能又は効果」の項参照）(2)重大な副作用として痙攣、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）、セロトニン症候群、
QT 延長、心室頻拍（torsade de pointes を含む）が報告されている。
（「Ⅷ．8．(1)重大な副作用と初期症状」の項参照）
３．製品の製剤学的特性
・ エスシタロプラム初の OD 錠を開発
・ RACTAB 技術（東和独自の OD 錠製造技術）を採用した、水なしでも服用できるペパーミン
ト風味の OD 錠・ 錠剤両面に製品名と含量を印刷
・ 割線を付与。分割後の錠剤にそれぞれ「10 エスシタ」、「20 エスシタ」の表示が残る（「Ⅳ．1．(2) 製剤の外観及び性状」の項参照）
４．適正使用に関して周知すべき特性
適正使用に関する資材、最適使用推進ガイドライン等

有無

RMP

無

追加のリスク最小化活動として作成されている資材

無

最適使用推進ガイドライン

無保険適用上の留意事項通知

無５．承認条件及び流通・使用上の制限事項(1) 承認条件
該当しない(2) 流通・使用上の制限事項
該当しない
６．RMP の概要
該当しない

1

Ⅱ．名称に関する項目

１．販売名
(1) 和
名
エスシタロプラム OD 錠 10mg「トーワ」
エスシタロプラム OD 錠 20mg「トーワ」(2) 洋
名ESCITALOPRAM OD TABLETS 10mg “TOWA”
ESCITALOPRAM OD TABLETS 20mg “TOWA”(3) 名称の由来
一般名＋剤形＋規格（含量）＋「トーワ」〔「医療用後発医薬品の承認申請にあたっての販売名の命名に関する留意事項について」（平成17 年 9 月 22 日 薬食審査発第 0922001 号）に基づく〕
２．一般名
(1) 和
名（命名法）
エスシタロプラムシュウ酸塩（JAN）(2) 洋
名（命名法）
Escitalopram Oxalate（JAN）
escitalopram（INN）(3) ステム不明
３．構造式又は示性式

４．分子式及び分子量
分子式：C20H21FN2O・C2H2O4
分子量：414.43
５．化学名（命名法）又は本質(1S )-1-[3-(Dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile monooxalate（IUPAC）
６．慣用名、別名、略号、記号番号
該当資料なし2

Ⅲ．有効成分に関する項目

１．物理化学的性質(1) 外観・性状
白色～淡黄色の粉末である。
(2) 溶解性
酢酸（100）に極めて溶けやすく、メタノール又は N,N -ジメチルアセトアミドに溶けやすく、水にやや溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくい。
(3) 吸湿性
該当資料なし(4) 融点（分解点）、沸点、凝固点
該当資料なし(5) 酸塩基解離定数
該当資料なし(6) 分配係数
該当資料なし(7) その他の主な示性値
該当資料なし２．有効成分の各種条件下における安定性
該当資料なし３．有効成分の確認試験法、定量法
確認試験法(1) 紫外可視吸光度測定法(2) 赤外吸収スペクトル測定法（臭化カリウム錠剤法）(3) シュウ酸塩の定性反応(2)定量法
電位差滴定法3

Ⅳ．製剤に関する項目

１．剤形(1) 剤形の区別
エスシタロプラム OD 錠
10mg「トーワ」

販売名
剤形の区別

エスシタロプラム OD 錠
20mg「トーワ」
口腔内崩壊錠(2) 製剤の外観及び性状
販売名

エスシタロプラム OD 錠
10mg「トーワ」

性状

エスシタロプラム OD 錠
20mg「トーワ」

淡黄色の割線入りの口腔内崩壊錠
表10 エスシタ

20 エスシタ裏

エスシタロプラム 10 OD トーワ
表側面
裏

エスシタロプラム 20 OD トーワ
裏
側面
表

錠径（mm）

8.0

10.0

厚さ（mm）

3.6

4.7

質量（mg）

180

360

本体
表示

外形

(3) 識別コード該当しない(4) 製剤の物性

硬度

エスシタロプラム OD 錠
10mg「トーワ」
50N（5.1kg 重）エスシタロプラム OD 錠
20mg「トーワ」
77N（7.9kg 重）

摩損度

0.06%

0.10%

販売名

(5) その他該当しない
２．製剤の組成(1) 有効成分（活性成分）の含量および添加剤
エスシタロプラム OD 錠
エスシタロプラム OD 錠
販売名
10mg「トーワ」
20mg「トーワ」
1 錠中
1 錠中
有効成分
エスシタロプラムシュウ酸塩 12.77mg エスシタロプラムシュウ酸塩 25.54mg(エスシタロプラムとして 10mg) 含有 (エスシタロプラムとして 20mg) 含有
D-マンニトール、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロ
ース、黄色三二酸化鉄、タルク、結晶セルロース、軽質無水ケイ酸、アスパルテ
添加剤
ーム（L-フェニルアラニン化合物）、香料、ステアリン酸マグネシウム、その他
3 成分(2) 電解質等の濃度
該当しない
4(3) 熱量
該当しない
３．添付溶解液の組成及び容量
該当しない
４．力価
該当しない
５．混入する可能性のある夾雑物
該当資料なし６．製剤の各種条件下における安定性
エスシタロプラム OD 錠 10mg「トーワ」(1) 加速試験 1)
包装形態：PTP 包装し貼り合わせアルミ箔包装した製品
試験条件：40℃、75%RH、3 ロット(n=3)
試験項目

開始時

6 箇月

性状

淡黄色の割線入りの口腔内崩壊錠

同左

確認試験

適合

同左

純度試験

規格内

同左

製剤均一性

適合

同左

崩壊時間(秒)8～126～8

溶出率(%)

86.0～94.6

87.7～96.6

含量(%)

100.1～101.9

99.3～100.9

包装形態：ポリエチレン瓶に入れた製品（乾燥剤入り）
試験条件：40℃、75%RH、3 ロット(n=3)
試験項目

開始時

6 箇月

性状

淡黄色の割線入りの口腔内崩壊錠

同左

確認試験

適合

同左

純度試験

規格内

同左

製剤均一性

適合

同左

崩壊時間(秒)8～126～8

溶出率(%)

86.0～94.6

86.9～95.0

含量(%)

100.1～101.9

99.7～101.4

5

(2)長期保存試験 2)
包装形態：PTP 包装し貼り合わせアルミ箔包装した製品
試験条件：25℃、60%RH、3 ロット(n=3)
試験項目

開始時

3年

性状

淡黄色の割線入りの口腔内崩壊錠

同左

確認試験

適合

同左

純度試験

規格内

同左

製剤均一性

適合

同左

崩壊時間(秒)

8～12

8～11

溶出率(%)

86.0～94.6

88.8～96.3

含量(%)

100.1～101.9

99.3～100.8

包装形態：ポリエチレン瓶に入れた製品（乾燥剤入り）
試験条件：25℃、60%RH、3 ロット(n=3)
試験項目

開始時

3年

性状

淡黄色の割線入りの口腔内崩壊錠

同左

確認試験

適合

同左

純度試験

規格内

同左

製剤均一性

適合

同左

崩壊時間(秒)

8～12

8～12

溶出率(%)

86.0～94.6

88.5～97.0

含量(%)

100.1～101.9

99.1～100.7

最終包装製品を用いた長期保存試験(25℃、相対湿度 60%、3 年)及び加速試験(40℃、相対湿度
75%、6 箇月)の結果、エスシタロプラム OD 錠 10mg「トーワ」は通常の市場流通下において 3
年間安定であることが確認された。
(3)苛酷試験 3)
保存形態：ガラス瓶に入れアルミピロー包装したもの
試験条件：60℃、1 ロット(n=1＊)
試験項目

開始時

3 箇月

性状

淡黄色の割線入りの口腔内崩壊錠

同左

純度試験

規格内

同左

崩壊時間(秒)8～99～10

溶出率(%)

88.9～90.4

88.9～92.0

含量(%)

100.1～100.5

99.4～99.5＊：含量のみ n=3 で実施したデータ

苛酷試験(60℃、3 箇月)の結果、エスシタロプラム OD 錠 10mg「トーワ」は、それぞれの試験
項目で、ほとんど変化を認めなかった。

6

(4)無包装状態における安定性 4)《試験条件》
温度：40℃、遮光、気密容器
湿度：25℃、75%RH、遮光、開放シャーレに入れたもの
光 ：25℃、60%RH、3000lx、シャーレに入れラップで蓋をしたもの
温度
湿度＊1
試験項目
開始時
3 箇月
3 箇月
淡黄色の割線入りの
外観
変化なし
変化なし
口腔内崩壊錠光
120 万 lx・hr
変化なし

含量

規格内

変化なし

変化なし

変化なし

規格：95.0～105.0％

102.7%

100.3%

100.8%

硬度

規格内

変化なし

101.1%
変化あり＊2（規格内）

規格（参考値）：
20N 以上

50N

56N

30N

46N

崩壊性

規格内

変化なし

変化なし

変化なし

溶出性

規格内

変化なし

変化なし

変化なし

類縁物質

規格内

変化なし

変化なし

変化なし

変化なし

＊1：錠厚 3.60 mm(開始時)→3.82 mm(1 箇月)→3.79 mm(3 箇月)＊2：50N(開始時)→26N(規格内、1 箇月)→30N(規格内、3 箇月)
注)「(社)日本病院薬剤師会：錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について(答申)、平成 11 年 8 月
20 日」を参考に評価した。
【評価基準】
分類
変化なし
変化あり
（規格内）
変化あり
（規格外）

外観

含量

硬度

崩壊性
溶出性
類縁物質

外観上の変化を、ほとんど認めな
い場合
わずかな色調変化(退色等)等を認めるが、品質上、問題とならない程度の変化であり、規格を満たしている場合含量低下が 3％未満の場合硬度変化が 30％未満の場
合

規格値内の場合

含量低下が 3％以上
で、規格値内の場合

硬度変化が 30％以上で、硬度が 2.0kgf(20N)以上の場合

規格値外の場合硬度変化が 30％以上で、硬度が 2.0kgf(20N)未満の場合

形状変化や著しい色調変化等を認め、規格を逸脱している場合

7

規格値外の場合エスシタロプラム OD 錠 20mg「トーワ」(1) 加速試験 5)
包装形態：PTP 包装し貼り合わせアルミ箔包装した製品
試験条件：40℃、75%RH、3 ロット(n=3)
試験項目

開始時

6 箇月

性状

淡黄色の割線入りの口腔内崩壊錠

同左

確認試験

適合

同左

純度試験

規格内

同左

製剤均一性

適合

同左

崩壊時間(秒)

11～14

9～11

溶出率(%)

86.0～95.6

88.2～95.7

含量(%)

99.3～101.5

99.4～102.2(2)長期保存試験 6)
包装形態：PTP 包装し貼り合わせアルミ箔包装した製品
試験条件：25℃、60%RH、3 ロット(n=3)
試験項目

開始時

3年

性状

淡黄色の割線入りの口腔内崩壊錠

同左

確認試験

適合

同左

純度試験

規格内

同左

製剤均一性

適合

同左

崩壊時間(秒)

11～14

12～15

溶出率(%)

86.0～95.6

88.0～95.2

含量(%)

99.3～101.5

98.3～100.3

最終包装製品を用いた長期保存試験(25℃、相対湿度 60%、3 年)及び加速試験(40℃、相対湿度
75%、6 箇月)の結果、エスシタロプラム OD 錠 20mg「トーワ」は通常の市場流通下において 3
年間安定であることが確認された。
(3)苛酷試験 7)
保存形態：ガラス瓶に入れアルミピロー包装したもの
試験条件：60℃、1 ロット(n=1＊)
試験項目

開始時

3 箇月

性状

淡黄色の割線入りの口腔内崩壊錠

同左

純度試験

規格内

同左

崩壊時間(秒)

13～14

11～13

溶出率(%)

88.8～91.5

88.9～90.3

含量(%)

99.5～101.5

98.7＊：含量のみ n=3 で実施したデータ

苛酷試験(60℃、3 箇月)の結果、エスシタロプラム OD 錠 20mg「トーワ」は、それぞれの試験
項目で、ほとんど変化を認めなかった。
8

(4)無包装状態における安定性 8)《試験条件》
温度：40℃、遮光、気密容器
湿度：25℃、75%RH、遮光、開放シャーレに入れたもの
光 ：25℃、60%RH、3000lx、シャーレに入れラップで蓋をしたもの
試験項目

開始時

温度

湿度＊1

光

3 箇月

3 箇月

120 万 lx・hr

変化なし

変化なし

変化なし

含量
規格：95.0～105.0％

淡黄色の割線入りの口腔内崩壊錠規格内101.9%

変化なし
101.8%

変化なし
101.0%

硬度

規格内

変化なし

変化なし
101.9%
変化あり＊2（規格内）

規格（参考値）：
20N 以上

77N

78N

44N

64N

崩壊性

規格内

変化なし

変化なし

変化なし

溶出性

規格内

変化なし

変化なし

変化なし

類縁物質

規格内

変化なし

変化なし

変化なし

外観

変化なし

＊1：錠厚 4.66mm(開始時)→4.96mm(1 箇月) →4.93mm(3 箇月)＊2：77N(開始時)→36N(規格内、1 箇月)→44N(規格内、3 箇月)
注)「(社)日本病院薬剤師会：錠剤・カプセル剤の無包装状態での安定性試験法について(答申)、平成 11 年 8 月
20 日」を参考に評価した。
【評価基準】
分類
変化なし
変化あり
（規格内）
変化あり
（規格外）

外観

含量

硬度

崩壊性
溶出性
類縁物質

外観上の変化を、ほとんど認めな
い場合
わずかな色調変化(退色等)等を認めるが、品質上、問題とならない程度の変化であり、規格を満たしている場合含量低下が 3％未満の場合硬度変化が 30％未満の場
合

規格値内の場合

含量低下が 3％以上
で、規格値内の場合

硬度変化が 30％以上で、硬度が 2.0kgf(20N)以上の場合

規格値外の場合硬度変化が 30％以上で、硬度が 2.0kgf(20N)未満の場合

形状変化や著しい色調変化等を認め、規格を逸脱している場合

７．調製法及び溶解後の安定性
該当しない

9

規格値外の場合

８．他剤との配合変化（物理化学的変化）
服薬補助ゼリーとの配合変化 9)
エスシタロプラム OD 錠 10mg「トーワ」■方法(1)試験概要
エスシタロプラム OD 錠 10mg「トーワ」（1 錠）と服薬補助ゼリー（大さじ 1（およそ 15mL））を配合し、配合直後からの変化の有無を確認した。
(2)保存条件
保存条件：成り行き温湿度、室内散光下
保存容器：ガラス栓をした無色透明ガラス製容器(3)試験項目・方法
1) 外観：目視にて確認（色調、形状、懸濁、沈殿の有無等）（n=1）2) におい：においを確認（n=1）3) 定量：液体クロマトグラフィー（n=3）
■結果
試験製剤

エスシタロプラム
OD 錠 10mg「トーワ」

服薬補助ゼリー（メーカー名）らくらく服薬
ゼリー
（龍角散）

測定時点
測定項目

外観
におい
含量 (%)
残存率 (%)

配合前

配合直後

3 時間後

試験製剤：
淡黄色の割線入りの口腔内崩壊錠微黄白色のゼリーに錠剤が包まれていた

同左

試験製剤：101.6

レモン様のにおい
101.2
100.0

同左
99.9
98.7

９．溶出性
(1) 規格及び試験方法 10)11)
エスシタロプラム OD 錠 10mg「トーワ」及びエスシタロプラム OD 錠 20mg「トーワ」は、設定された溶出規格に適合していることが確認されている。
方 法：日局溶出試験法（パドル法）
試験液：水 900mL
回転数：50rpm
測定法：液体クロマトグラフィー
規 格：30 分間の溶出率が 75％以上のときは適合とする。

10

(2) 生物学的同等性試験
エスシタロプラム OD 錠 10mg「トーワ」12)
エスシタロプラム OD 錠 10mg「トーワ」について、「剤形が異なる製剤の追加のための生物学的同等性試験ガイドライン」及び｢後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドライン｣（いずれも、
平成 24 年 2 月 29 日 薬食審査発 0229 第 10 号）（以下、ガイドライン）に従い、溶出試験を行った。
(注) 標準製剤は普通錠である。
＜測定条件＞
試験液： pH1.2、pH4.0、pH6.8、水
回転数： 50rpm
試験製剤：エスシタロプラム OD 錠 10mg「トーワ」

検体数： n=12
試験法：パドル法
標準製剤：レクサプロ錠 10mg

pH1.2，50rpm，パドル法

pH4.0，50rpm，パドル法

平均溶出率(%) ± S.D. (n = 12)

平均溶出率(%) ± S.D. (n = 12)

120

120
100

試験製剤

80
標準製剤

60
40

溶出率(%)

溶出率(%)

100

20
0

試験製剤

80
標準製剤

60
40
20

0

15

30

0

45

0

15

時間(分)

pH6.8，50rpm，パドル法

平均溶出率(%) ± S.D. (n = 12)
120

120
100

100

試験製剤

80
標準製剤

60
40

溶出率(%)

溶出率(%)

45

水，50rpm，パドル法

平均溶出率(%) ± S.D. (n = 12)

20
0

30
時間(分)

試験製剤

80
標準製剤

60
40
20

0

15

30

0

45

時間(分)

0

15

30
時間(分)

11

45

試験製剤及び標準製剤の平均溶出率の比較（パドル法）
試験条件
回転数
(rpm)
50

平均溶出率(%)
試験
標準
製剤
製剤

試験液

採取時間
(分)

pH1.2

15

95.8

98.7

pH4.0

15

93.3

95.3

pH6.8

15

91.2

85.5

水

15

88.8

86.5

類似性の判定基準

判定
適15 分以内に平均 85%
以上溶出

適
適
適
(n=12)

上記の結果より、すべての試験条件でガイドラインの溶出挙動の類似性の判定基準に適合し、エスシタロプラム OD 錠 10mg「トーワ」と標準製剤の溶出挙動は類似していると判断した。
従って、ヒトにおける生物学的同等性試験を行い、エスシタロプラム OD 錠 10mg「トーワ」は標準製剤との生物学的同等性が確認された。

エスシタロプラム OD 錠 20mg「トーワ」13)
エスシタロプラム OD 錠 20mg「トーワ」について、「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドライン」（平成 24 年 2 月 29 日 薬食審査発 0229 第 10 号）（以下、ガイドライン）
に従い、ヒトでの生物学的同等性が確認されたエスシタロプラム OD 錠 10mg「トーワ」を標準製剤として溶出試験を行い、生物学的同等性試験とした。なお、試験製剤の処方変更水準は、ガイドラインにより A 水準に該当した。
＜測定条件＞
試験液： pH1.2、pH4.0、pH6.8、水
回転数： 50rpm
試験製剤：エスシタロプラム OD 錠 20mg「トーワ」

検体数： n=12
試験法：パドル法
標準製剤：エスシタロプラム OD 錠 10mg「トーワ」

pH1.2，50rpm，パドル法

pH4.0，50rpm，パドル法

120

120
100

試験製剤

80
標準製剤

60
40

溶出率(%)

溶出率(%)

100

20
0

平均溶出率(%) ± S.D. (n = 12)

平均溶出率(%) ± S.D. (n = 12)

試験製剤

80
標準製剤

60
40
20

0

15

30

0

45

0

15

時間(分)

pH6.8，50rpm，パドル法

100

試験製剤

80
標準製剤

60
40

溶出率(%)

溶出率(%)

平均溶出率(%) ± S.D. (n = 12)

120

100

20
0

45

水，50rpm，パドル法

平均溶出率(%) ± S.D. (n = 12)

120

30
時間(分)

試験製剤

80
標準製剤

60
40
20

0

15

30

0

45

時間(分)

0

15

30
時間(分)

12

45

回転数
(rpm)
50

①試験製剤及び標準製剤の平均溶出率の比較（パドル法）
平均溶出率(%)
試験条件
同等性の判定基準
採取時間
試験
標準
試験液
(分)
製剤
製剤
pH1.2

15

93.8

95.8

pH4.0

15

91.4

93.3

pH6.8

15

86.7

91.2

水

15

88.0

88.8

判定
適

15 分以内に平均 85%
以上溶出

適
適
適
(n=12)②最終比較時点における試験製剤の個々の溶出率(パドル法)
試験条件
(b)
(a)
平均溶出率
(a)が(b)を
同等性の
採取
最小値～
回転数
±15%の
超えた数
判定基準
試験液 時間 最大値(%)
(rpm)
範囲(%)
(分)

50

pH1.2

15

92.7～97.1

78.8～108.8

0

pH4.0

15

89.0～94.3

76.4～106.4

0

pH6.8

15

84.9～88.6

71.7～101.7

0

水

15

85.7～89.8

73.0～103.0

0

判定

最終比較時点における個々の溶出率について、試験製剤の平均溶出率±15％の範囲を超えるものが12 個中 1 個以下で、±25％の範囲を超えるものがない適
適
適
適(n=12)①②の結果より、すべての試験条件で判定基準を満たし、溶出挙動が同等と判定された。従って、エスシタロプラム OD 錠 20mg「トーワ」と、標準製剤（エスシタロプラム OD 錠 10mg
「トーワ」
）は、生物学的に同等であるとみなされた。
10．容器・包装(1) 注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に関する情報該当しない(2) 包装販売名
エスシタロプラム
OD 錠 10mg「トーワ」
エスシタロプラム
OD 錠 20mg「トーワ」

包装形態

内容量（重量、用量又は個数等）

PTP 包装100 錠［10 錠×10］

バラ包装

300 錠［乾燥剤入り］

PTP 包装100 錠［10 錠×10］(3) 予備容量
該当しない

13

(4) 容器の材質
販売名
エスシタロプラム
OD 錠 10mg「トーワ」

包装形態
PTP 包装バラ包装

エスシタロプラム
OD 錠 20mg「トーワ」

PTP 包装材質
PTP
ピロー：ポリ塩化ビニル、アルミ箔
：アルミニウム・ポリエチレンラ
ミネート
瓶、蓋(乾燥剤入り)：ポリエチレン
PTP：ポリ塩化ビニル、アルミ箔

ピロー：アルミニウム・ポリエチレンラ
ミネート

11．別途提供される資材類
該当資料なし12．その他
該当資料なし14

Ⅴ．治療に関する項目

１．効能又は効果
4.効能又は効果
うつ病・うつ状態、社会不安障害
２．効能又は効果に関連する注意
5.効能又は効果に関連する注意〈効能共通〉
5.1 抗うつ剤の投与により、24 歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること。
［8.1-8.4、
9.1.3、9.1.4、15.1.1 参照］〈うつ病・うつ状態〉
5.2 本剤を 12 歳未満の大うつ病性障害患者に投与する際には適応を慎重に検討すること。
［9.7.2参照］〈社会不安障害〉
5.3 社会不安障害の診断は、DSM 注 1)等の適切な診断基準に基づき慎重に実施し、基準を満たす
場合にのみ投与すること。
注 1)DSM：American Psychiatric Association（米国精神医学会）の Diagnostic and Statistical
Manual of Mental Disorders（精神疾患の診断・統計マニュアル）
３．用法及び用量(1) 用法及び用量の解説
6.用法及び用量
通常、成人にはエスシタロプラムとして 10mg を 1 日 1 回夕食後に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減するが、増量は 1 週間以上の間隔をあけて行い、1 日最高用量は 20mg を
超えないこととする。
(2) 用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし４．用法及び用量に関連する注意
7.用法及び用量に関連する注意
7.1 本剤の投与量は必要最小限となるよう、患者ごとに慎重に観察しながら投与すること。
7.2 肝機能障害患者、高齢者、遺伝的に CYP2C19 の活性が欠損していることが判明している患者（Poor Metabolizer）では、本剤の血中濃度が上昇し、QT 延長等の副作用が発現しやすい
おそれがあるため、10mg を上限とすることが望ましい。また、投与に際しては患者の状態を注意深く観察し、慎重に投与すること。
［8.7、9.1.1、9.1.2、9.3、9.8、11.1.4、16.1.1、16.1.2、
16.5、16.6.2-16.6.4 参照］
５．臨床成績
(1) 臨床データパッケージ
該当資料なし(2) 臨床薬理試験
該当資料なし(3) 用量反応探索試験
該当資料なし15

(4) 検証的試験
1) 有効性検証試験〈うつ病・うつ状態〉
国内第Ⅲ相試験
大うつ病性障害患者を対象として、エスシタロプラムシュウ酸塩（エスシタロプラムとして
1 日 10mg 又は 20mg）、プラセボ又はパロキセチン塩酸塩水和物（パロキセチンとして 1 日
20～40mg）を 8 週間投与した結果、主要評価項目である Montgomery Åsberg Depression
Rating Scale（MADRS）合計点の変化量は下表のとおりであり、エスシタロプラム（10mg
及び 20mg 併合群）のプラセボに対する優越性が示された。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム 10mg 投与群で 63.3%（76/120
例）、エスシタロプラム 20mg 投与群で 75.6%（90/119 例）であった。主な副作用は、10mg
投与群では傾眠 15.0%（18/120 例）、悪心 13.3%（16/120 例）、浮動性めまい 9.2%（11/120
例）、20mg 投与群では傾眠 20.2%（24/119 例）、悪心 21.0%（25/119 例）、浮動性めまい 10.1%
14)（12/119 例）であった｡
MADRS 合計点及びベースラインからの変化量
MADRS
変化量
合計点注 1)
プラセボ群との対比較注 2)
投与群
例数
ベース
最終
ベースライン
群間差注 3)ライン
評価時 からの変化量注 1)
p値［95%信頼区間］
29.0
18.3
-10.7
プラセボ群
124
±5.6
±10.1
±9.5
29.4
15.6
-13.7
-3.0
0.018 注 4)
10mg 群
120
±5.8
±11.0
±10.0
［-5.4, -0.5］
エスシタロ
29.8
16.2
-13.6
-2.7
20mg 群
0.021 注 4)
119
±6.0
±10.1
±8.8
［-5.0, -0.4］
プラム
29.6
15.9
-13.7
-2.8
併合群
0.006 注 4)
239
±5.9
±10.5
±9.4
［-4.9, -0.8］
29.8
15.6
-14.2
-3.2
パロキセチン群
0.009 注 4)
121
±5.9
±10.0
±9.9
［-5.6, -0.8］
注 1）Mean±S.D.
注 2）投与群を因子、ベースラインの MADRS 合計点を共変量とした共分散分析
注 3）最小二乗平均値
注 4）有意差あり（p＜0.05）〈社会不安障害〉
国内第Ⅲ相試験
社会不安障害患者を対象として、エスシタロプラムシュウ酸塩（エスシタロプラムとして 1
日 10mg 又は 20mg）又はプラセボを 12 週間投与した結果、主要評価項目である Liebowitz
Social Anxiety Scale-J（LSAS-J）合計点の変化量は下表のとおりであった。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム 10mg 投与群で 51.5%（102/198
例）、エスシタロプラム 20mg 投与群で 57.5%（111/193 例）であった。主な副作用は、10mg
群では傾眠 18.7%（37/198 例）、
悪心 14.6%（29/198 例）、
20mg 投与群では傾眠 22.3%（43/193
例）、悪心 17.6%（34/193 例）であった｡15)16LSAS-J 合計点及びベースラインからの変化量（LOCF）
LSAS-J
変化量
合計点注 7)
プラセボ群との対比較注 8)
投与群
例数
ベース
投与
ベースライン
群間差注 9)ライン
12 週時 からの変化量注 7)
p値［95%信頼区間］
95.3
72.2
-23.1
プラセボ群
196
±18.5
±27.4
±21.4
94.5
67.6
-26.9
-3.9
10mg 群
198
0.089
±18.2
±29.0
±23.3
［-8.3, 0.6］
エスシタロ
プラム
93.4
60.7
-32.6
-9.8
20mg 群-注 10)
193
±17.8
±28.0
±25.6
［-14.5, -5.2］

注 7）Mean±S.D.
注 8）投与群を因子、ベースラインの LSAS-J 合計点を共変量とした共分散分析
注 9）最小二乗平均値
注 10）プラセボ群に対するエスシタロプラム 10mg 群の優越性が示された場合に限り、プラセボ群に対するエスシタロプラム 20mg 群の優越性を検討する計画であったため、検定が行われなかった。

2) 安全性試験〈うつ病・うつ状態〉
国内第Ⅲ相長期投与試験
大うつ病性障害患者を対象として、エスシタロプラムシュウ酸塩（エスシタロプラムとして
1 日 10mg 又は 20mg）を最大 52 週間投与した結果、52 週まで有効性は維持された。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム 10mg 又は 20mg 投与群では80.4%（74/92 例）であった。主な副作用は、傾眠 30.4%（28/92 例）、悪心 23.9%（22/92例）、頭痛 19.6%（18/92 例）、浮動性めまい 15.2%（14/92 例）であった｡16)
MADRS 合計点及びベースラインからの変化量
評価時期例数
MADRS 合計点注 5)
変化量注 5)
ベースライン
31.3±5.592
8 週時
15.0±9.3-16.5±8.5
87
24 週時
10.8±9.1-20.3±8.6
79
52 週時
8.0±7.4-23.0±7.6
66
注 5）Mean±S.D.

〈社会不安障害〉
国内第Ⅲ相長期投与試験
社会不安障害患者を対象として、エスシタロプラムシュウ酸塩（エスシタロプラムとして 1
日 10mg 又は 20mg）を最大 52 週間投与した結果、52 週まで有効性は維持された。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム 10mg 又は 20mg 投与群では60.1%（95/158 例）であった。観察期の主な副作用は、傾眠 24.7%（39/158 例）、悪心 19.0%（30/158 例）であった。後観察期において発現率が 10%以上の副作用は認められなかった｡17)
LSAS-J 合計点及びベースラインからの変化量
評価時期
例数
LSAS-J 合計点注 11)
変化量注 11)
ベースライン
95.3±19.5
158
12 週時
69.0±25.1-26.6±21.5
141
24 週時
59.9±28.7-35.6±27.2
138
52 週時
49.9±28.0-44.8±28.8
126
注 11）Mean±S.D.

17

(5) 患者・病態別試験
国内第Ⅲ相高齢者長期投与試験
高齢の大うつ病性障害患者を対象として、エスシタロプラムシュウ酸塩（エスシタロプラムとして 1 日 10mg 又は 20mg）を最大 52 週間投与した結果、52 週まで有効性は維持された。
観察期及び後観察期の副作用発現頻度は、エスシタロプラム 10mg 又は 20mg 投与群では81.8%（18/22 例）であった。主な副作用は、口渇、傾眠及び悪心各 22.7%（5/22 例）であっ
た｡18)
MADRS 合計点及びベースラインからの変化量
評価時期例数
MADRS 合計点注 6)
変化量注 6)
ベースライン
31.4±8.6
22
8 週時
17.1±9.9-13.7±9.0
1924 週時
11.5±8.5-18.6±7.6
1452 週時
7.4±6.4-23.3±6.6
13注 6）Mean±S.D.

(6) 治療的使用
1) 使用成績調査（一般使用成績調査、特定使用成績調査、使用成績比較調査）、製造販売後デー
タベース調査、製造販売後臨床試験の内容
該当資料なし2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当資料なし(7) その他
該当資料なし18

Ⅵ．薬効薬理に関する項目

１．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群
選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）
注意：関連のある化合物の効能・効果等は、最新の電子添文を参照すること。
２．薬理作用(1) 作用部位・作用機序
エスシタロプラムは選択的なセロトニン（5-HT）再取り込み阻害作用を示し、脳内での細胞外5-HT 濃度を持続的に上昇させることにより 5-HT 神経系を賦活化し抗うつ作用を示すと考えられる｡19)(2) 薬効を裏付ける試験成績
1)抗うつ作用①マウス強制水泳試験において無動時間を短縮した｡20),21)②ラット慢性緩和ストレスモデルにおいて、ストレス負荷により減少したショ糖溶液摂取量をストレス非負荷動物と同程度に回復させた｡22),23)③ラット社会的ストレスモデルにおいて、居住ラットの侵入ラットに対する攻撃行動を単回投与では減少させ、逆に反復投与では増加させた｡24)
2)セロトニン再取り込み阻害作用①ラット脳シナプトソームを用いた in vitro 実験において 5-HT 取り込みを阻害し（50%抑制濃度は 2.1nmol/L）、in vivo においてもラット前頭皮質中の細胞外 5-HT 濃度を上昇させた｡25),26)②ヒトモノアミントランスポータ発現細胞において、エスシタロプラムの 5-HT トランスポータに対する選択性（結合親和性定数の比率）はノルアドレナリントランスポータ及びドパミントランスポータと比較して各々7100 倍及び 24000 倍であった（in vitro)｡27)③脳内 5-HT 神経系の賦活化により惹起されるマウスの行動変化を増強したが、ノルアドレ
ナリン神経系及びドパミン神経系の賦活化により惹起される行動変化には影響を及ぼさなかった｡25),28),29)④ヒト及び各種動物由来の受容体、イオンチャネル及びトランスポータ（計 144 種類）を用いた実験において、エスシタロプラムは高濃度で σ1 受容体に対する結合性が認められたが、その他の各種神経伝達物質の受容体に対してほとんど結合性を示さなかった（ invitro)｡21),30)(3) 作用発現時間・持続時間
該当資料なし19

Ⅶ．薬物動態に関する項目

１．血中濃度の推移(1) 治療上有効な血中濃度
該当資料なし(2) 臨床試験で確認された血中濃度
1) 単回投与
健康成人（CYP2C19 の PM（Poor Metabolizer）及び EM（Extensive Metabolizer）各 6 例）に絶食下でエスシタロプラム 5mg、10mg、20mg を単回経口投与した。CYP2C19EM 群では投与後 3.8～4.3 時間で最高血漿中濃度（Cmax）に達し、消失半減期（t1/2）は 24.6～27.7 時間
であり、Cmax 及び血中濃度-時間曲線下面積（AUC）は投与量にほぼ比例して増加した。
CYP2C19PM 群における最高血漿中濃度到達時間及び Cmax は CYP2C19EM 群と同程度であったが、AUC 及び t1/2 は CYP2C19EM 群の約 2 倍であった｡31)
単回投与時の薬物動態パラメータ
投与量
AUC0-∞CYP2C19
Cmax
tmax
t1/2
遺伝子型注 1)
（ng/mL）
（hr）
（hr）
（mg）
（ng・hr/mL）
5.7±0.8
3.8±1.3
183±7024.6±9.9510.8±2.1
3.8±0.4418±15327.7±7.5EM
1023.0±4.3
4.3±1.4807±28227.4±7.220
5.5±0.6
4.2±1.5384±10955.8±16.45
12.9±2.3
4.8±1.8885±38451.2±16.9PM1024.7±4.7
5.2±1.81595±35655.3±8.7
20（Mean±S.D.,n=6）
注 1)EM：CYP2C19＊1/＊1、CYP2C19＊1/＊2、CYP2C19＊1/＊3
PM：CYP2C19＊2/＊2、CYP2C19＊2/＊3、CYP2C19＊3/＊3

2)反復投与
健康成人（CYP2C19 の PM 及び EM 各 5 例）にエスシタロプラム 10mg を 1 日 1 回 21 日間
反復経口投与した。CYP2C19EM 群、CYP2C19PM 群のいずれにおいても血漿中濃度は投与回数に従い徐々に上昇し、CYP2C19EM 群では投与 15 日目までに、CYP2C19PM 群では投与
19 日目までにほぼ定常状態に達した。CYP2C19PM 群の 21 日間反復投与後における Cmax、
AUC 及び t1/2 のいずれも、CYP2C19EM 群と比較して約 2 倍高値であった｡31)
反復投与時の薬物動態パラメータ（投与 21 日目）
CYP2C19
Cmax
tmax
AUC0-24
t1/2
遺伝子型注 2)
（ng/mL）（hr）（ng・hr/mL）（hr）
26.8±6.1
3.0±1.0506±13237.7±7.5EM
53.9±12.9
6.4±3.31094±266
57.8±14.7
PM（Mean±S.D.,n=5）
注 2)EM：CYP2C19＊1/＊1、CYP2C19＊1/＊2、CYP2C19＊1/＊3
PM：CYP2C19＊2/＊2、CYP2C19＊2/＊3、CYP2C19＊3/＊3203)生物学的同等性試験
エスシタロプラム OD 錠 10mg「トーワ」32)
エスシタロプラム OD 錠 10mg「トーワ」とレクサプロ錠 10mg を、クロスオーバー法によりそれぞれ 1 錠（エスシタロプラムとして 10mg）健康成人男子に絶食単回経口投与（水なしで服用及び水で服用）して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について 90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、いずれも log(0.80)～
log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された｡①水なしで服用（レクサプロ錠 10mg は水で服用）

薬物動態パラメータ

エスシタロプラム OD 錠 10mg「トーワ」
レクサプロ錠 10mg

判定パラメータ
AUC0-72
Cmax(ng・hr/mL)(ng/mL)243.5±41.0
10.99±2.05
246.5±44.1
11.41±2.12

参考パラメータ
tmax
t1/2
(hr)
(hr)
3.0±0.7
23.41±4.37
2.5±0.5
23.80±4.19（Mean±S.D.,n＝10）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
両製剤の判定パラメータの対数変換値の平均値の差及び 90％信頼区間
パラメータ
AUC0-72
Cmax
平均値の差
log(0.9895)
log(0.9641)
平均値の差の 90%信頼区間
log(0.9529)～log(1.0276)
log(0.9168)～log(1.0139)

21

②水で服用

薬物動態パラメータ

エスシタロプラム OD 錠 10mg「トーワ」
レクサプロ錠 10mg

判定パラメータ
AUC0-72
Cmax(ng・hr/mL)(ng/mL)
268.8±78.4
13.13±3.67275.8±82.4
13.41±3.60

参考パラメータ
tmax
t1/2
(hr)
(hr)
2.4±0.5
23.62±4.01
2.5±1.0
23.61±4.44（Mean±S.D.,n＝10）

血漿中濃度並びに AUC、Cmax 等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
両製剤の判定パラメータの対数変換値の平均値の差及び 90％信頼区間
パラメータ
AUC0-72
Cmax
平均値の差
log(0.9731)
log(0.9516)
平均値の差の 90%信頼区間
log(0.9193)～log(1.0301)
log(0.9031)～log(1.0026)(3) 中毒域
該当資料なし(4) 食事・併用薬の影響
1)食事の影響
健康成人（17 例）に絶食下又は高脂肪食摂取後にエスシタロプラム 20mg を単回経口投与したとき、Cmax 及び AUC は両群で統計学的有意差は認められず、食事の影響は認められなかった（外国人データ)｡33)22

2）併用薬の影響①エスシタロプラムを用いた試験の成績
・デシプラミン（国内販売中止）
健康成人（20 例）にエスシタロプラムを反復経口投与（10mg/日を 1 週間、引き続き20mg/日を 3 週間）し、最終投与日（28 日）にデシプラミン 50mg（国内販売中止）を併用経口投与したとき、デシプラミンの Cmax 及び AUC がそれぞれ 1.41 倍、2.07 倍に上昇した（外国人データ)｡34)
・リトナビル
健康成人（18 例）にエスシタロプラム 20mg とリトナビル 600mg を併用経口投与した
とき、エスシタロプラム及びリトナビルの薬物動態に影響は認められなかった（外国人データ)｡34)②エスシタロプラムのラセミ体であるシタロプラム（国内未発売）を用いた試験の成績
・レボメプロマジン
健康成人（8 例）にシタロプラム 40mg を 1 日 1 回 10 日間反復経口投与し、7 日目にレボメプロマジン 50mg を併用経口投与したとき、シタロプラム及びレボメプロマジンの
薬物動態に影響は認められなかった（外国人データ)｡34)
・トリアゾラム
健康成人（17 例）にシタロプラムを反復経口投与（20mg/日を 7 日間、引き続き 40mg/
日を 23 日間）し、最終投与日（30 日）にトリアゾラム 0.25mg を併用経口投与したとき、シタロプラム及びトリアゾラムの薬物動態に影響は認められなかった（外国人デー
タ)｡34)
・カルバマゼピン
健康成人（12 例）にカルバマゼピンを反復経口投与（100mg を 2 回/日を 3 日間、引き続き 200mg を 2 回/日を 3 日間、400mg/日を 29 日間）し、22 日目よりシタロプラム
40mg を 1 日 1 回 14 日間反復併用経口投与したとき、カルバマゼピンの薬物動態に影響は認められなかった（外国人データ)｡34)
・ケトコナゾール（経口剤は国内未発売）
健康成人（17 例）にシタロプラム 40mg 及びケトコナゾール（経口剤は国内未発売）
200mg を併用経口投与したとき、シタロプラムの薬物動態に影響は認められなかった。
また、ケトコナゾール単独投与時と比べ、ケトコナゾールの tmax は遅延（併用時 2.4 時
間、単独投与時 1.9 時間）し、Cmax が 0.79 倍に低下したが、AUC 及び t1/2 は同程度であった（外国人データ)｡34)
・ジゴキシン
健康成人（11 例）にシタロプラム 40mg を 1 日 1 回 29 日間反復経口投与し、22 日目にジゴキシン 1mg を併用経口投与したとき、シタロプラム及びジゴキシンの薬物動態に影響は認められなかった（外国人データ)｡34)
・リチウム
健康成人（8 例）にシタロプラム 40mg を 1 日 1 回 10 日間反復経口投与し、3 日目から
7 日目までリチウム 30mmol を 1 日 1 回 5 日間反復併用経口投与したとき、シタロプラ
ム及びリチウムの薬物動態に影響は認められなかった（外国人データ)｡34)
上記以外の併用薬の影響「Ⅷ. 7. 相互作用」の項参照
２．薬物速度論的パラメータ(1) 解析方法
該当資料なし(2) 吸収速度定数
該当資料なし

23

(3) 消失速度定数
販売名
エスシタロプラム
OD 錠 10mg「トーワ」32)

kel（健康成人男性、絶食単回経口投与）
水なしで服用水ありで服用0.03047±0.00520hr-1

0.02999±0.00426hr-1(4) クリアランス
該当資料なし(5) 分布容積
健康成人（CYP2C19 の PM 及び EM 各 6 例）にエスシタロプラム 5mg、10mg、20mg を単回経口投与したときのみかけの分布容積（Vz/F）は 872～1053L であった｡31)(6) その他
該当資料なし３．母集団（ポピュレーション）解析(1) 解析方法
該当資料なし(2) パラメータ変動要因
該当資料なし４．吸収
生物学的利用率
エスシタロプラムのラセミ体であるシタロプラム 40mg を健康成人 12 例に単回経口投与したときの生物学的利用率は 79.5%であった（外国人データ)｡35)５．分布(1) 血液－脳関門通過性
該当資料なし(2) 血液－胎盤関門通過性「Ⅷ．6．
（5）妊婦」の項参照(3) 乳汁への移行性「Ⅷ．6．
（6）授乳婦」の項参照(4) 髄液への移行性
該当資料なし(5) その他の組織への移行性
該当資料なし(6) 血漿蛋白結合率
ヒト血漿にエスシタロプラム（20～100ng/mL）を添加したとき、検討した濃度範囲における血漿蛋白結合率はほぼ一定であり、その平均値は 55.4%であった（in vitro、外国人データ)｡36)

24

６．代謝
(1) 代謝部位及び代謝経路
エスシタロプラムは主に CYP2C19 によりデメチル化体へ代謝され、また、デメチル化体への代謝には、CYP2D6 及び CYP3A4 が関与する。デメチル化体は CYP2D6 によりジデメチル化体へ代謝される。また、エスシタロプラムの一部は CYP2D6 あるいはモノアミンオキシダー
ゼ並びにアルデヒド酸化酵素により酸化され N -オキサイド体あるいはプロピオン酸体に代謝されることが報告されている。エスシタロプラムは、肝臓でこれら代謝物に変換された後、そのまま、あるいはグルクロン酸抱合体として尿中に排泄されると考えられる。37)-40)(2) 代謝に関与する酵素（CYP 等）の分子種、寄与率「Ⅶ．6．(1) 代謝部位及び代謝経路」の項参照(3) 初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし(4) 代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
健康成人にエスシタロプラムを単回あるいは反復経口投与したときの Cmax 及び AUC は、エス
シタロプラム、デメチル化体、ジデメチル化体の順に高かった。また、ジデメチル化体の尿中排泄率は、エスシタロプラムあるいはデメチル化体に比較して低かった｡31)
７．排泄
健康成人（CYP2C19 の PM 及び EM 各 6 例）にエスシタロプラム 5mg、10mg、20mg を単回経口投与したとき、投与後 168 時間後までのエスシタロプラムの尿中排泄率は、CYP2C19EM
群では投与量の 12.9～13.2%、CYP2C19PM 群では 21.2～21.9%であった。また、健康成人（CYP2C19 の PM 及び EM 各 5 例）にエスシタロプラム 10mg を 1 日 1 回 21 日間反復経口投与したとき、最終回投与後 24 時間までのエスシタロプラムの尿中排泄率は、CYP2C19EM 群では投与量の 17.4%、CYP2C19PM 群では 30.7%であった｡31)
８．トランスポーターに関する情報
該当資料なし９．透析等による除去率
該当資料なし10．特定の背景を有する患者(1)腎機能障害患者
エスシタロプラムのラセミ体であるシタロプラム 20mg を腎機能が低下（糸球体濾過量：10～53mL/min）した患者 7 例に単回経口投与したとき、健康成人と比較して t1/2 は 1.35 倍延長
し、AUC（投与量で補正）は 1.24 倍に上昇したが、Cmax（投与量で補正）、tmax 及び Vz/F は
ほぼ同程度であった（外国人データ)｡41)(2)肝機能障害患者
エスシタロプラム 20mg を軽度～中等度（Child-Pugh 分類の A 又は B）の肝機能低下患者 8 例に単回経口投与したとき、肝機能障害の程度に応じて AUC が上昇し、軽度、中等度の肝機能低下患者における AUC は、健康成人のそれぞれ 1.37 倍、1.61 倍であった（外国人データ)｡42)(3)高齢者
エスシタロプラム 10mg、20mg 及び 30mg 注 3)を絶食下単回経口投与したときの高齢者（14例、65～73 歳）における Cmax は非高齢者（15 例、19～35 歳）と同程度であったが、AUC
及び t1/2 は非高齢者と比較してそれぞれ 1.29～1.35 倍、1.48～1.53 倍上昇あるいは延長した。
また、エスシタロプラム 10mg を 1 日 1 回 21 日間反復経口投与したときの高齢者（18 例、64～80 歳）におけるエスシタロプラムの Cmax 及び AUC は、非高齢者（18 例、23～35 歳）のそれぞれ 1.34 倍、1.50 倍に上昇した（外国人データ)｡43),44)25

(4)薬物代謝酵素の活性が遺伝的に欠損している者
1）CYP2C19「Ⅶ．1．
（2）臨床試験で確認された血中濃度」の項参照
2）CYP2D6
エスシタロプラムを健康成人に経口投与あるいは静脈内投与注 3)したとき、CYP2D6PM における Cmax 及び AUC は、8 例中 1 例で CYP2D6EM における値のそれぞれ 1.2 倍及び 1.3倍であったが、他の 7 例では CYP2D6EM と同程度であった(外国人データ)｡45)
注 3)本剤の承認用法及び用量は、1 日 1 回 20mg までの経口投与である。
11．その他
該当資料なし26

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目

１．警告内容とその理由設定されていない
２．禁忌内容とその理由
2.禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 モノアミン酸化酵素（MAO）阻害剤（セレギリン塩酸塩、ラサギリンメシル酸塩、サフィ
ナミドメシル酸塩）を投与中あるいは投与中止後 14 日間以内の患者［10.1、11.1.3 参照］
2.3 ピモジドを投与中の患者［10.1、11.1.4、16.7.2 参照］
2.4 QT 延長のある患者（先天性 QT 延長症候群等）［心室頻拍（torsade de pointes を含む）、
心電図 QT 間隔の過度な延長を起こすことがある。
］［8.7、11.1.4 参照］
３．効能又は効果に関連する注意とその理由「Ⅴ．2．効能又は効果に関連する注意」を参照すること。
４．用法及び用量に関連する注意とその理由「Ⅴ．4．用法及び用量に関連する注意」を参照すること。
５．重要な基本的注意とその理由
8.重要な基本的注意
8.1 うつ症状を呈する患者は希死念慮があり、自殺企図のおそれがあるので、このような患者は投与開始早期ならびに投与量を変更する際には患者の状態及び病態の変化を注意深く観察すること。
［5.1、8.2-8.4、9.1.3、9.1.4、15.1.1 参照］
8.2 不安、焦燥、興奮、パニック発作、不眠、易刺激性、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア/
精神運動不穏、軽躁、躁病等があらわれることが報告されている。また、因果関係は明らかではないが、これらの症状・行動を来した症例において、基礎疾患の悪化又は自殺念慮、自殺企
図、他害行為が報告されている。患者の状態及び病態の変化を注意深く観察するとともに、これらの症状の増悪が観察された場合には、服薬量を増量せず、徐々に減量し、中止するなど適切な処置を行うこと。
［5.1、8.1、8.3、8.4、9.1.3-9.1.6、15.1.1 参照］
8.3 自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる患者に処方する場合には、1 回分の処方日数を最小限にとどめること。［5.1、8.1、8.2、8.4、9.1.3、9.1.4、15.1.1 参照］
8.4 家族等に自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性等の行動の変化及び基礎疾患悪化があらわれるリスク等について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うよう指導すること。
［5.1、8.1-8.3、9.1.3-9.1.6、15.1.1 参照］
8.5 眠気、めまい等があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には十分注意させること。
8.6 投与中止（突然の中止）により、不安、焦燥、興奮、浮動性めまい、錯感覚、頭痛及び悪心等があらわれることが報告されている。投与を中止する場合には、突然の中止を避け、患者の状態を観察しながら徐々に減量すること。
8.7 本剤投与により QT 延長がみられていることから、心血管系障害を有する患者に対しては、本剤の投与を開始する前に心血管系の状態に注意を払うこと。
［2.4、7.2、9.1.1、11.1.4 参照］

27

６．特定の背景を有する患者に関する注意(1) 合併症・既往歴等のある患者
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 QT 延長を起こすリスクのある患者［7.2、8.7、10.2、11.1.4 参照］（1）著明な徐脈等の不整脈又はその既往歴のある患者（2）うっ血性心不全の患者（3）低カリウム血症の患者
9.1.2 CYP2C19 の活性が遺伝的に欠損している患者［7.2、16.1.1、16.1.2、16.5、16.6.4 参照］
9.1.3 自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者
自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。［5.1、8.1-8.4、9.1.4、15.1.1 参照］
9.1.4 躁うつ病患者
躁転、自殺企図があらわれることがある。［5.1、8.1-8.4、9.1.3、15.1.1 参照］
9.1.5 脳の器質的障害又は統合失調症の素因のある患者
精神症状が増悪することがある。
［8.2、8.4、9.1.6 参照］
9.1.6 衝動性が高い併存障害を有する患者
精神症状が増悪することがある。
［8.2、8.4、9.1.5 参照］
9.1.7 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
痙攣発作を起こすことがある。
［11.1.1 参照］
9.1.8 出血の危険性を高める薬剤を併用している患者、出血傾向又は出血性素因のある患者
出血傾向が増強するおそれがある。
［10.2 参照］
9.1.9 閉塞隅角緑内障の患者
眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。
[解説]
9.1.1 QT 間隔に対する影響
健康成人 117 例を対象としたプラセボ対照二重盲検比較試験（Thorough QT 試験）において、QTcFのベースラインからの変化量（プラセボ補正）は、エスシタロプラム 1 日 10mg 投与において4.3msec、1 日 30mg 投与注 12)において 10.7msec であった（外国人データ)｡46)
QTcF のベースラインからの変化量（プラセボ補正）
QTcF（90%信頼区間）（msec）
薬剤
エスシタロプラム 10mg/日
4.3（2.2, 6.4）
注 12)
エスシタロプラム 30mg/日
10.7（8.6, 12.8）
モキシフロキサシン 400mg/日
9.2（7.7, 10.7）
注 12）本剤の承認用法及び用量は、1 日 1 回 20mg までの経口投与である。

(2) 腎機能障害患者
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 高度の腎機能障害のある患者
本剤のクリアランスが低下し、血中濃度が上昇するおそれがある。［16.6.1 参照］[解説]「Ⅶ．10．（1）腎機能障害患者」の項参照(3) 肝機能障害患者
9.3 肝機能障害患者
本剤のクリアランスが低下し、血中濃度が上昇するおそれがある。［7.2、16.6.2 参照］[解説]「Ⅶ．10.（2）肝機能障害患者」の項参照

28

(4) 生殖能を有する者
設定されていない(5) 妊婦9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される
場合にのみ投与すること。
9.5.1 生殖発生毒性試験（ラット）において、臨床曝露量を超える高い曝露により胎児毒性（体重減少、骨化遅延）及び出生児の死亡率の増加が認められた。なお、動物実験（ラット）において、催奇形作用は認められていない。
9.5.2 本剤のラセミ体であるシタロプラムの生殖発生毒性試験（ラット）において、心血管系の異常を有する胎児数の増加が認められたが、再試験においては認められなかった。
9.5.3 妊娠末期に本剤あるいは他の SSRI、SNRI を投与された妊婦から出生した新生児において、入院期間の延長、呼吸補助、経管栄養を必要とする、離脱症状と同様の症状が出産直後にあらわれたとの報告がある。臨床所見としては、呼吸窮迫、チアノーゼ、無呼吸、発作、体温調節障害、哺乳障害、嘔吐、低血糖症、筋緊張低下、筋緊張亢進、反射亢進、振戦、ぴくつき、
易刺激性、持続性の泣きが報告されている。
9.5.4 海外の疫学調査において、妊娠中に本剤のラセミ体であるシタロプラムを含む他の SSRIを投与された妊婦から出生した新生児において、新生児遷延性肺高血圧症のリスクが増加したとの報告がある 47),48)。このうち 1 つの調査では、妊娠 34 週以降に生まれた新生児における新生児遷延性肺高血圧症発生のリスク比は、妊娠早期の投与では 2.4（95%信頼区間 1.2-4.3）、
妊娠早期及び後期の投与では 3.6（95%信頼区間 1.2-8.3）であった 48)。
(6) 授乳婦
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている。
(7) 小児等
9.7 小児等
9.7.1 小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.7.2 海外で実施された 6～17 歳の大うつ病性障害（DSM-Ⅳにおける分類）患者を対象とした
プラセボ対照の臨床試験において、6～11 歳の患者で有効性が確認できなかったとの報告がある 49)。
［5.2 参照］(8) 高齢者
9.8 高齢者
用量に留意して、患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。高齢者での薬物動態試験
で、血中濃度が高い傾向が認められている。
［7.2、16.6.3 参照］[解説]「Ⅶ．10．（3）高齢者」の項参照
７．相互作用
10.相互作用
本剤は主に CYP2C19 で代謝され、CYP2D6 及び CYP3A4 も代謝に関与している。
［16.4.1 参照］

29

(1) 併用禁忌とその理由
10.1 併用禁忌（併用しないこと）
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
薬剤名等
モノアミン酸化酵素（MAO）阻 セロトニン症候群があらわれるこ セロトニンの分解が阻害
害剤とがある。MAO 阻害剤を投与中あ され、脳内セロトニン濃
セレギリン塩酸塩
るいは投与中止後 14 日間以内の患 度 が 高 ま る と 考 え ら れ
エフピー
者には投与しないこと。また、本剤 る。
ラサギリンメシル酸塩
投与後に MAO 阻害剤を投与する
アジレクト
場合には、14 日間以上の間隔をあ
サフィナミドメシル酸塩
けること。
エクフィナ
［2.2、11.1.3 参照］
ピモジド
本剤のラセミ体であるシタロプラ 機序は不明である。
［2.3、11.1.4、16.7.2 参照］
ムとピモジドとの併用により、QT延長が発現したとの報告がある。
[解説]
健康成人（26 例）にシタロプラム 40mg を 1 日 1 回 11 日間反復経口投与し、最終投与日（11 日）にピモジド 2mg を併用経口投与したとき、ピモジドの薬物動態に影響は認められなかった。一方、併用時の QTc はピモジド単独投与時と比べ有意に延長した（QTc のベースラインからの変化量：
併用時 9.6～14.1msec、単独投与時 2.1～2.3msec）（外国人データ)｡34)(2) 併用注意とその理由
10.2 併用注意（併用に注意すること）
臨床症状・措置方法
機序・危険因子
薬剤名等
セロトニン作用薬
セロトニン症候群等のセロトニン 本剤はセロトニン再取り作用による症状があらわれること 込み阻害作用を有するた
トリプタン系薬剤
スマトリプタンコハク酸塩 がある。これらの薬物を併用する め、併用により、セロトニ
際には観察を十分に行うこと。
等
ン作用が増強することが選択的セロトニン再取り込みある。
阻害剤
セロトニン前駆物質（L-トリプトファン）含有製剤又は食品等
トラマドール塩酸塩
リネゾリド
炭酸リチウムセ イ ヨ ウ オ ト ギ リ ソ ウ （ St.
John's Wort, セント・ジョーン
ズ・ワート）含有食品 等［11.1.3 参照］
メチルチオニニウム塩化物水和
メチルチオニニウム塩化物（メチレンブルー）
物水和物は MAO 阻害作用
［11.1.3 参照］を有するため、セロトニン作用が増強される。

30

三環系抗うつ剤
イミプラミン塩酸塩
クロミプラミン塩酸塩
ノルトリプチリン塩酸塩 等
フェノチアジン系抗精神病剤
リスペリドンブチロフェノン系抗精神病剤
ハロペリドール
抗不整脈剤
フレカイニド酢酸塩
プロパフェノン塩酸塩［16.7.1 参照］
β遮断剤
メトプロロール酒石酸塩［16.7.1 参照］

これらの薬剤の血中濃度が上昇す 本剤がこれらの薬剤の代るおそれがあるので、これらの薬 謝酵素である CYP2D6 を剤を減量するなど注意すること。 阻害することによると考えられる。

メトプロロールの血中濃度が上昇 本剤がこれらの薬剤の代するおそれがあるので、メトプロ 謝酵素である CYP2D6 を
ロールを減量するなど注意するこ 阻害することによると考
と。
えられる。
シメチジン
本剤の血中濃度が上昇するおそれ シメチジンが本剤の代謝［16.7.1 参照］があるので、本剤を減量するなど 酵素を阻害することによ注意すること。
ると考えられる。
オメプラゾール
これらの薬剤が本剤の代ランソプラゾール
謝 酵 素 で あ る CYP2C19
チクロピジン塩酸塩を阻害することによると［16.7.1 参照］
考えられる。
ワルファリンカリウム
本剤のラセミ体であるシタロプラ 機序は不明である。
［16.7.2 参照］
ムとワルファリンとの併用により、ワルファリンのプロトロンビ
ン時間が軽度延長（約 5%）したとの報告がある。
本剤の投与を開始もしくは中止す
る場合は、プロトロンビン時間を慎重にモニターすること。
出血傾向が増強する薬剤
出血傾向が増強することがある。 SSRI の投与により血小板凝集能が阻害され、これら
非定型抗精神病剤
フェノチアジン系抗精神病剤の薬剤との併用により出三環系抗うつ剤
血傾向が増強することがアスピリン等の非ステロイド
ある。
系抗炎症剤
ワルファリンカリウム 等［9.1.8 参照］
アルコール（飲酒）
本剤服用中は飲酒を避けることが 他の抗うつ剤で作用の増望ましい。
強が報告されている。
QT 延長を起こすことが知られて QT 延長を起こすおそれがある。 併用により QT 延長作用がいる薬剤
相加的に増強するおそれ［9.1.1、11.1.4 参照］
がある。

[解説]
○三環系抗うつ剤「Ⅶ．1.（4）2）併用薬の影響」の項参照○メトプロロール
健康成人（15 例）にエスシタロプラムを反復経口投与（10mg/日を 1 週間、引き続き 20mg/日を 3週間）し、最終投与日（28 日）にメトプロロール 100mg を併用経口投与したとき、メトプロロー
ルの Cmax 及び AUC がそれぞれ 1.75 倍、2.27 倍に上昇した（外国人データ)｡34)31

○シメチジン
健康成人（16 例）にシメチジン 400mg を 1 日 2 回 5 日間反復経口投与し、4 日目にエスシタロプ
ラム 20mg を併用経口投与したとき、エスシタロプラムの Cmax には影響は認められなかったが、AUC が 1.72 倍に上昇した（外国人データ)｡34)○オメプラゾール
健康成人（16 例）にオメプラゾール 30mg を 1 日 1 回 6 日間反復経口投与し、5 日目にエスシタ
ロプラム 20mg を併用経口投与したとき、エスシタロプラムの Cmax には影響は認められなかったが、AUC が 1.51 倍に上昇した（外国人データ)｡34)○ワルファリン
健康成人（12 例）にシタロプラム 40mg を 1 日 1 回 21 日間反復経口投与し、15 日目にワルファ
リン 25mg を併用経口投与したとき、S -ワルファリン及び R -ワルファリンの薬物動態に影響は認められなかった。また、併用時のプロトロンビン時間の最大値（Rmax）及びプロトロンビン時間時間曲線下面積（AUCPT）はワルファリン単独投与時に比べ有意に増加したがその増加の程度は軽度であった（Rmax 及び AUCPT：併用時 26.7sec 及び 3260sec・hr、単独投与時 25.1sec 及び 3098sec・
hr）（外国人データ)｡34)
８．副作用
11.副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
(1) 重大な副作用と初期症状
11.1 重大な副作用
11.1.1 痙攣（0.1%）［9.1.7 参照］
11.1.2 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（頻度不明）
低ナトリウム血症、頭痛、集中力の欠如、記憶障害、錯乱、幻覚、痙攣、失神等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。
11.1.3 セロトニン症候群（頻度不明）
不安、焦燥、興奮、振戦、ミオクローヌス、高熱等のセロトニン症候群があらわれることがある。セロトニン作用薬との併用時に発現する可能性が高くなるため、特に注意すること。異常が認められた場合には投与を中止し、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。
［2.2、10.1、10.2 参照］
11.1.4 QT 延長（頻度不明）、心室頻拍（torsade de pointes を含む）
（頻度不明）［2.3、2.4、7.2、8.7、9.1.1、10.1、10.2 参照］(2) その他の副作用
11.2 その他の副作用
5%以上
倦怠感
全身症状
過敏症
精神
神経系

1～5%未満
異常感

1%未満
頻度不明
無力症、浮腫、熱感、発熱、悪寒、疲労、体重増加、体重減少
発疹、湿疹、蕁麻疹、 アナフィラキシー反応、血管浮腫そう痒
傾眠(22.6%)、浮動 あくび、不眠症、 アカシジア、睡眠障害、パニック発作、精神性めまい、頭痛
体位性めまい、感 異常夢（悪夢を含む）、 運動不穏、失神、幻
覚鈍麻、易刺激性 激越、不安、錯乱状態、覚、神経過敏、離人
32

消化器
循環器

血液

肝臓

筋骨格系
泌尿器・
生殖器

その他

（いらいら感、焦 躁病、落ち着きのなさ、症、ジスキネジー、燥）
錯 感 覚 （ ピ リ ピ リ 感 運動障害、無オルガ
等）、振戦、リビドー減 ズム症
退、歯ぎしり悪心(20.7%)、口渇 腹部不快感、下痢、腹部膨満、胃炎、食欲食欲減退、腹痛、 亢進、消化不良
嘔吐、便秘
動悸
起立性低血圧、QT 延長 頻脈、徐脈
赤血球減少、ヘマトク 出血傾向（斑状出血、リット減少、ヘモグロ 消化管出血等）
ビン減少、白血球増加、血小板増加、血小板減少、鼻出血
AST・ALT・Al-P・肝炎
γ-GTP・ビリルビンの上昇等の肝機能検査値異常関節痛、筋肉痛、肩こり、こわばり排尿困難、尿蛋白 頻尿、尿閉、不正出血、持続勃起症、月経過陽性、射精障害 勃起不全、射精遅延
多回転性めまい、耳 副鼻腔炎、味覚異常、 視覚異常、散瞳、高脱毛、コレステロール プロラクチン血症
鳴、多汗症
上昇、血中ナトリウム低下、乳汁漏出、胸部
不快感、寝汗、羞明、
霧視、過換気、尿糖陽性９．臨床検査結果に及ぼす影響
設定されていない
10．過量投与13.過量投与13.1 症状
海外において、本剤 1000mg を超える過量投与が報告されている。また、本剤を過量投与した患者において、死亡例が海外で報告されている。主な症状として、中枢神経障害（めまい、振戦、不安、焦燥、興奮、セロトニン症候群、痙攣、昏睡）、胃腸障害（悪心・嘔吐等）、心血管障害（低血圧、頻脈、QT 延長、不整脈）、電解質及び水分バランス異常（低カリウム血症、低ナトリウム血症）等が報告されている。
13.2 処置
特異的な解毒剤は知られていない。

33

11．適用上の注意
14.適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP 包装の薬剤は PTP シートから取り出して服用するよう指導すること。PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
14.1.2 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。
14.1.3 本剤は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。
12．その他の注意(1) 臨床使用に基づく情報
15.1 臨床使用に基づく情報
15.1.1 海外で実施された大うつ病性障害等の精神疾患を有する患者を対象とした、本剤を含む複数の抗うつ剤の短期プラセボ対照臨床試験の検討結果において、24 歳以下の患者では、自殺念慮や自殺企図の発現のリスクが抗うつ剤投与群でプラセボ群と比較して高かった。なお、
25 歳以上の患者における自殺念慮や自殺企図の発現のリスクの上昇は認められず、65 歳以上においてはそのリスクが減少した。
［5.1、8.1-8.4、9.1.3、9.1.4 参照］
15.1.2 主に 50 歳以上を対象に実施された海外の疫学調査において、選択的セロトニン再取り込
み阻害剤及び三環系抗うつ剤を含む抗うつ剤を投与された患者で、骨折のリスクが上昇したとの報告がある。
15.1.3 海外で実施された臨床試験において、本剤を含む選択的セロトニン再取り込み阻害剤が精子特性を変化させ、受精率に影響を与える可能性が報告されている。
(2) 非臨床試験に基づく情報
15.2 非臨床試験に基づく情報
15.2.1 ラット反復投与毒性試験において、本剤投与後に、心毒性（心筋炎に基づくうっ血性心不全）による死亡が認められている。心毒性は本剤の Cmax に依存して発現するものと考えら
れ、発現の閾値におけるラット及びヒト曝露量の乖離は約 8 倍と推察されている。
15.2.2 ラット反復投与毒性試験において、本剤投与後に、肺、精巣上体及び副腎にリン脂質症に関連する所見（光顕的に認められる泡沫状肺胞マクロファージの集簇及び細胞の空胞化）が認められ、これらの所見はヒトにおける曝露量よりも低い曝露量より認められた。休薬により、リン脂質症に関連する所見は回復した。

34

Ⅸ．非臨床試験に関する項目

１．薬理試験
(1) 薬効薬理試験「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」の項参照(2) 安全性薬理試験
該当資料なし(3) その他の薬理試験
該当資料なし２．毒性試験
(1) 単回投与毒性試験
該当資料なし(2) 反復投与毒性試験「Ⅷ．12．
（2）非臨床試験に基づく情報」の項参照(3) 遺伝毒性試験
該当資料なし(4) がん原性試験
該当資料なし(5) 生殖発生毒性試験「Ⅷ．6．
（5）妊婦」の項参照(6) 局所刺激性試験
該当資料なし(7) その他の特殊毒性
該当資料なし35

Ⅹ．管理的事項に関する項目

１．規制区分
製剤：劇薬、処方箋医薬品注)注）注意－医師等の処方箋により使用すること
有効成分：劇薬
２．有効期間3年
３．包装状態での貯法
室温保存
４．取扱い上の注意
設定されていない
５．患者向け資材
患者向医薬品ガイド：有くすりのしおり：有その他の患者向け資材：
・エスシタロプラム錠/OD 錠「トーワ」を服用される患者さんとご家族の方へ（うつ病）・エスシタロプラム錠/OD 錠「トーワ」を服用される社交不安症（SAD）の患者さんとご家族の方へ（「ⅩⅢ．2．その他の関連資料」の項参照）
６．同一成分・同効薬
同一成分：レクサプロ錠 10mg/20mg、エスシタロプラム錠 10mg/20mg「トーワ」
同効薬：：＜うつ病・うつ状態＞
パロキセチン塩酸塩、セルトラリン塩酸塩、フルボキサミンマレイン酸塩、
ミルタザピン、デュロキセチン塩酸塩、ミルナシプラン塩酸塩、
ベンラファキシン塩酸塩＜社会不安障害＞
パロキセチン塩酸塩、フルボキサミンマレイン酸塩
７．国際誕生年月日
2001 年 12 月 7 日
８．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日
製造販売承認
薬価基準収載
販売名
承認番号
年 月 日
年 月 日
エスシタロプラム
2022 年 8 月 15 日 30400AMX00343000 2022 年 12 月 9 日
OD 錠 10mg「トーワ」
エスシタロプラム
2022 年 8 月 15 日 30400AMX00344000 2022 年 12 月 9 日
OD 錠 20mg「トーワ」
９．効能又は効果追加、用法及び用量変更追加等の年月日及びその内容
該当しない
10．再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容
該当しない

36

販売開始
年 月 日
2022 年 12 月 9 日
2022 年 12 月 9 日

11．再審査期間
該当しない
12．投薬期間制限に関する情報
本剤は、投薬(あるいは投与)期間に関する制限は定められていない。
13．各種コード
厚生労働省
薬価基準収載医薬品コード

個別医薬品
コード（YJ コード）

HOT（9 桁）番号

レセプト電算処理システム用
コード

エスシタロプラム
1179054F3041
OD 錠 10mg「トーワ」
エスシタロプラム
1179054F4048
OD 錠 20mg「トーワ」

1179054F3041

129228202

622922801

1179054F4048

129229902

622922901

販売名

14．保険給付上の注意
本剤は診療報酬上の後発医薬品である。

37

ⅩⅠ．文献１．引用文献1) 社内資料：加速試験（OD 錠 10mg）(M74921-1)
2) 社内資料：長期保存試験（OD 錠 10mg）(M74921-1)
3) 社内資料：苛酷試験（OD 錠 10mg）(M74921-1)
4) 社内資料：無包装状態における安定性試験（OD 錠 10mg）(M75632-1)
5) 社内資料：加速試験（OD 錠 20mg）(M74922-1)
6) 社内資料：長期保存試験（OD 錠 20mg）(M74922-1)
7) 社内資料：苛酷試験（OD 錠 20mg）(M74922-1)
8) 社内資料：無包装状態における安定性試験（OD 錠 20mg）(M75633-1)
9) 社内資料：配合変化試験（服薬補助ゼリーとの配合変化）（OD 錠 10mg）(M76860-1)
10) 社内資料：製品試験；溶出試験（OD 錠 10mg）
11) 社内資料：製品試験；溶出試験（OD 錠 20mg）
12) 社内資料：生物学的同等性試験；溶出試験（OD 錠 10mg）(M74659-1)
13) 社内資料：生物学的同等性試験；溶出試験（OD 錠 20mg）(M74660-1)
14) 用量反応非劣性試験－大うつ病性障害患者におけるプラセボ及び塩酸パロキセチンを対照とした有効性及び安全性の検討－（レクサプロ錠：2011 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.3.2、2.7.6.8）
15) 社会不安障害に対するプラセボ対照試験（レクサプロ錠：2015 年 11 月 20 日承認、申請資料
概要 2.7.6.1）
16) 長期投与試験－大うつ病性障害患者における長期投与の安全性及び有効性の検討－（レクサプ
ロ錠：2011 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.3.2、2.7.6.9）
17) 社会不安障害に対する長期投与試験（レクサプロ錠：2015 年 11 月 20 日承認、申請資料概要
2.7.6.2）
18) 高齢者長期投与試験－大うつ病性障害患者における長期投与の安全性、有効性及び薬物動態の検討－（レクサプロ錠：2011 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.3.2、2.7.6.9）
19) 作用機序（レクサプロ錠：2011 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.6.2.2）
20) 薬理試験－うつ病モデルにおける有効性－（レクサプロ錠：2011 年 4 月 22 日承認、申請資料
概要 2.6.2.2）
21) Sánchez,C.et al.：Psychopharmacology．2003；167(4)：353-362
22) Montgomery,S.A.et al.：Pharmacol.Toxicol．2001；88(5)：282-286
23) Sánchez,C.et al.：Behav.Pharmacol．2003；14(5-6)：465-47024) 薬理試験－ラット社会的ストレスモデルの行動様式に及ぼす影響－（レクサプロ錠：2011 年 4月 22 日承認、申請資料概要 2.6.2.2）
25) 薬理試験－ラット脳シナプトソームの 5-HT 取り込み(in vitro)及びテトラベナジン誘発によるマウスの行動(in vivo)に及ぼす影響－（レクサプロ錠：2011 年 4 月 22 日承認、申請資料概要
2.6.2.2、2.6.2.3）
26) Mørk,A.et al.：Neuropharmacology．2003；45(2)：167-173
27) Owens,M.J.et al.：Biol.Psychiatry．2001；50(5)：345-350
28) Hyttel,J.et al.：J.Neural Transm.Gen.Sect．1992；88(2)：157-160
29) 薬理試験－エスシタロプラム及び代謝物のモノアミン取り込みに及ぼす影響(in vitro 及び invivo)－（レクサプロ錠：2011 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.6.2.2、2.6.2.3）30) 薬理試験－各種受容体及びトランスポータに対するリガンドの結合に及ぼす影響－（レクサプ
ロ錠：2011 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.6.2.2、2.6.2.3）
31) 国内第Ｉ相試験－エスシタロプラムの単回及び反復投与試験－（レクサプロ錠：2011 年 4 月
22 日承認、申請資料概要 2.7.6.4）32) 吉原達也 他：医学と薬学．2022；79(10)：1325-1337
33) 海外臨床薬物動態試験－エスシタロプラムの薬物動態に及ぼす食事の影響－（レクサプロ錠：
2011 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.6.3）

3834) 海外臨床薬物動態試験－エスシタロプラム及びシタロプラムの薬物相互作用試験－（レクサプ
ロ錠：2011 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.6.6）35) 海外臨床薬物動態試験－シタロプラムの生物学的利用率－（レクサプロ錠：2011 年 4 月 22 日
承認、申請資料概要 2.7.6.2）
36) 薬物動態試験－エスシタロプラムの蛋白結合の検討－（レクサプロ錠：2011 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.6.4.4、2.6.5.6）37) 薬物動態試験－エスシタロプラムの in vitro 代謝の検討－（レクサプロ錠：2011 年 4 月 22 日
承認、申請資料概要 2.6.4.5）
38) Olesen,O.V.et al.：Pharmacology．1999；59(6)：298-309
39) Rochat,B.et al.：Biochem.Pharmacol．1998；56(1)：15-2340) 海外臨床薬物動態試験－シタロプラムのマスバランス－（レクサプロ錠：2011 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.6.4）41) 海外臨床薬物動態試験－腎機能障害患者におけるシタロプラムの薬物動態－（レクサプロ錠：
2011 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.6.5）42) 海外臨床薬物動態試験－肝機能障害患者におけるエスシタロプラムの薬物動態－（レクサプロ
錠：2011 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.6.5）43) 海外臨床薬物動態試験－高齢者におけるエスシタロプラムの薬物動態（単回投与）－（レクサプロ錠：2011 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.6.5）44) 海外臨床薬物動態試験－高齢者におけるエスシタロプラムの薬物動態（反復投与）－（レクサプロ錠：2011 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.6.5）45) 海外臨床薬物動態試験－エスシタロプラムの薬物動態に及ぼす CYP2D6 遺伝子多型の影響－（レクサプロ錠：2011 年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.2.3）46) 海外 Thorough QT 試験－エスシタロプラムの心臓再分極に及ぼす影響－（レクサプロ錠：2011
年 4 月 22 日承認、申請資料概要 2.7.6.7）
47) Chambers,C.D.et al.：N.Engl.J.Med．2006；354(6)：579-587
48) Källén,B.et al.：Pharmacoepidemiol.Drug Saf．2008；17(8)：801-806
49) Wagner,K.D.et al.：J.Am.Acad.Child Adolesc.Psychiatry．2006；45(3)：280-288
50) 社内資料：粉砕後の安定性試験
51) 社内資料：崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性試験
52) 社内資料：自動分包機落下試験(タカゾノ製)(M76862-1、M76863-1)
２．その他の参考文献
該当資料なしⅩⅡ．参考資料

１．主な外国での発売状況
該当資料なし２．海外における臨床支援情報
該当資料なし39

ⅩⅢ．備考１．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報
本項の情報に関する注意：本項には承認を受けていない品質に関する情報が含まれる。試験方法等が確立していない内容も含まれており、あくまでも記載されている試験方法で得られた結果を事実として提示している。医療従事者が臨床適用を検討する上での参考情報であり、加工等の可否を示すものではない。
掲載根拠：「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドラインに関する Q&A について
（その 3）」（令和元年 9 月 6 日付 厚生労働省医薬・生活衛生局監視指導・麻薬対策課 事
務連絡）(1) 粉砕 50)
エスシタロプラム OD 錠 10mg「トーワ」■ 試験製剤
エスシタロプラム OD 錠 10mg「トーワ」■ 方法◇ 検体作製方法
試験製剤 220 錠をとり，錠剤粉砕機（LAB MILL Ⅱ OML-2）で粉砕する．(n=1)◇ 保存条件・散光
条件：25℃，60％RH，1000 lx（1 箇月時点で 40 万 lx・hr 以上，3 箇月時点で 120 万 lx・hr
以上），検体の層の厚さは 3 mm 以下とする．
保存容器：開放したプラスチックシャーレをラップで覆う．
（累計照度に到達以降は，遮光（ラップフィルムの上からアルミ箔で覆った）状態で保存）◇ 試験項目及び試験方法
・試験項目：外観(n=1)，含量(n=3)（残存率［粉砕直後の含量を 100%として算出］）
・試験方法：各検体の試験方法は医薬品製造販売承認書の製剤の規格及び試験方法に準じる．
粉砕後の製剤に重量変動が認められたため，重量変動分補正した．
■ 結果
製品名
エスシタロプラム
OD 錠 10mg
「トーワ」

保存条件
散光

試験項目
粉砕直後
外観
淡黄色の粉末含量(%)
101.7（残存率(%)）
（100）

1 箇月後
淡黄色の粉末102.9（101.2）

3 箇月後
淡黄色の粉末102.2（100.5）

エスシタロプラム OD 錠 20mg「トーワ」
エスシタロプラム OD 錠 20mg「トーワ」は，エスシタロプラム OD 錠 10mg「トーワ」と有効成分及び添加物の組成比が等しいことから，粉砕後の安定性につきましてはエスシタロプラム OD 錠
10mg「トーワ」の結果をご参照ください．

40

(2) 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性 51)■ 試験製剤
エスシタロプラム OD 錠 10mg「トーワ」
エスシタロプラム OD 錠 20mg「トーワ」■ 方法①注入器のピストン部を抜き取り、注入器内に製剤 1 個を入れてピストンを押し込む。
②水浴を用いて 55±1℃に設定したお湯あるいは室温水を注入器口から約 20mL 吸い取り、キャップで閉じ、注入器を横にした状態で 5 分間放置する。
③注入器を手で 180 度 15 往復横転し、崩壊・懸濁の状況を観察する。
④崩壊していることが確認されれば⑥の手順へ進む。崩壊不良の場合は再度 5 分間放置し③の手順を行い、崩壊が確認されれば⑥の手順へ進む。さらに崩壊しない場合は⑤の操作へ進む。
⑤崩壊しない場合は、別途新しい錠剤を乳棒で亀裂を入れたもの（乳棒でうまく亀裂が入らない場合にはペンチ等を使用）、またはカプセル剤は脱カプセルしたものについて①～③の作業を行う。崩壊不良の場合は再度 5 分間放置し③の手順を行う。この時点にて崩壊・懸濁しない場合、試験を中止する。
⑥注入器からキャップを取り外し、8Fr のチューブ（予め挿入口から 2／3 を水平にし、注入器装着部を高さ 30cm の位置にセットしておく）に取りつけ、流速約 2～3mL／秒で懸濁液を押しこむ。
⑦チューブを通過した懸濁液を回収し、室温まで冷ました後、pH を測定する。
⑧懸濁液をチューブ内に全て押し込んだ後、さらに水 20mL を注入器で注入し、洗いこむ。
⑨洗いこみ後の注入器、チューブ注入口、内部及び先端部について、詰まりや残留物の有無を目視にて確認する。
⑩通過性にて通過抵抗を感じた、あるいはチューブ閉塞が起きた場合、チューブ径を 12Fr に変更し、懸濁液を調製後、⑧～⑩の操作を行う。
■ 試験器具・機器
チューブ：（株）TOP 製 トップ栄養カテーテル （8 及び 12 フレンチ(Fr)長さ：120cm）
注入器：（株）TOP 製 ネオフィードシリンジ 30mL サイズ
pH メーター：堀場製作所製 pH メーター LAQUA F72
■ 結果
製品名

試験項目
崩壊性
通過性

エスシタロプラム
OD 錠 10mg「トーワ」

残存崩壊後 pH
崩壊性

エスシタロプラム
OD 錠 20mg
「トーワ」

通過性
残存
崩壊後 pH

結果
水(約 55℃)

室温水
5 分で崩壊した
8Fr チューブ：抵抗なくチューブを通過する（全量を押し出せる）
注入器にのみわずかに注入器にのみわずかに
認められる
認められる
（目視で残留物が確認（目視で残留物が確認できるが微量である）＊1
できるが微量である）＊2
pH 4.25
pH 4.27
5 分で崩壊した
8Fr チューブ：抵抗なくチューブを通過する（全量を押し出せる）
注入器にのみわずかに認められる（目視で残留物が確認できるが微量である）＊2
pH 3.94
pH 3.91＊1：追加 20mL で洗いこみ後、残存はほとんどなかった＊2：追加 20mL で 2 回洗いこみ後、残存は注入器にのみわずかに認められた

41

２．その他の関連資料
共創未来ファーマ株式会社 医療関係者向けホームページ
http://www.kyosomirai-p.co.jp/medical/

42自動分包機落下試験 52)
タカゾノ製 全自動錠剤分包機(HP-j128HS・GP)
検
体：エスシタロプラム OD 錠 10mg「トーワ」及びエスシタロプラム OD 錠 20mg「トーワ」
を Initial(開封直後)及び加湿条件(25℃75%RH、7 日間)下で保存したもの
試験方法：各検体について、ローターカセットで一番負荷がかかると考えられる最上段及び負荷がかかりにくいと考えられる最下段に装着した。
判
定：目視による割れ・欠けの有無
結果：
エスシタロプラム
OD 錠 10mg「トーワ」

1 包あたり 1 錠包装

1 包あたり 5 錠包装

最上段

最下段

最上段

最下段

Initial0／50 包0／50 包0／50 包0／50 包25℃75％RH・7 日間

0／50 包0／50 包0／50 包0／50 包エスシタロプラム
OD 錠 20mg「トーワ」

1 包あたり 1 錠包装

1 包あたり 5 錠包装

最上段

最下段

最上段

最下段

Initial0／50 包0／50 包0／50 包0／50 包25℃75％RH・7 日間

0／50 包0／50 包0／50 包0／50 包(1 包中割れ・欠けが目視で認められた錠剤数／分包数)

エスシタロプラム OD 錠 10mg「トーワ」及びエスシタロプラム OD 錠 20mg「トーワ」は加湿の有無に関わらず、全ての条件で割れ・欠けを認める検体はなかった。
各自動分包機における留意事項：
口腔内崩壊錠についてはわずかではあるが粉立ちが避けられない。定期的なローターカセット内外の清掃が必要と考えられ、落下の衝撃を少なくするためにも、ローターカセット位置は下段を使用することが望ましい。

3 版－1