日薬業発第４３１号
令和４年２月１４日
都道府県薬剤師会担当役員 殿
日本薬剤師会
副会長 田尻 泰典

新型コロナウイルス感染症における経口抗ウイルス薬（パキロビッド®パック）の医療機関及び薬局への配分について（承認直後の試験運用期間）

平素より、本会会務に格別のご高配を賜り厚く御礼申し上げます。
今般、新型コロナウイルス感染症の患者を対象とした経口抗ウイルス薬「ニルマトレルビル・リトナビル」（販売名：パキロビッド®パック。以下「パキロビッド」という。）が特例承認され、医療機関及び薬局への配分について別添のとおり示されましたのでお知らせいたします。
パキロビッドについては、現状、安定的な供給が難しく、また併用禁忌の薬剤が多数あること等から慎重な投与が必要との専門家の意見を踏まえ、令和４年２月 27日までの間は承認直後の試験運用期間として配分を行うことされました。試験運用
期間においては、都道府県の病床確保計画に基づき報告されている、新型コロナウ
イルス感染症患者受け入れ確保病床を有する医療機関（新型コロナ病床確保医療機関）及び都道府県が選定したパキロビッド対応薬局が本剤を扱える機関となります。
パキロビッド対応薬局には、各都道府県内の新型コロナ病床確保医療機関と緊密な連携がとれることが求められているほか、患者の服薬情報の収集のため必要に応じて当該患者のかかりつけ薬剤師・薬局や過去に利用した薬局と連携を行うこと、また製造販売業者による使用の成績に関する調査への協力等が求められています。
貴会におかれましては、都道府県が行うパキロビッド対応薬局の選定について、同剤の特性や、当初４万人分とされている流通量も踏まえ、行政及び医師会等の関係団体等と連携・調整を図りご対応いただきますようお願い申し上げますとともに、会員薬局に対し、パキロビッドを取り扱う医療機関及び薬局から患者の服薬情報等について照会があった場合に円滑な情報提供がなされるようご周知の程お願い申し上げます。
また、試験運用期間中の投与実績等を踏まえ、２月 28 日以降、配分対象となる機関の拡大が予定されております。パキロビッド対応薬局における運用面を含めた対応の経験や知見を踏まえ、地域の医薬品提供体制の整備に向け準備を進められます
よう、ご高配の程よろしくお願い申し上げます。

＜別添＞
・新型コロナウイルス感染症における経口抗ウイルス薬（パキロビッド®パック）の医療機関及び薬局への配分について（承認直後の試験運用期間）（令和４年２月 10 日付厚生労働省新型コロナウイルス感染症対策推進本部、厚生労働省医薬・生活衛生局総務課事務連絡）＜参考＞・厚生労働省プレスリリース「新型コロナウイルス治療薬の特例承認について」・後藤厚生労働大臣発言内容概要

＜別添＞

事
務
連
絡
令和４年２月 10 日
公益社団法人 日本薬剤師会

御中

厚生労働省医薬・生活衛生局総務課

新型コロナウイルス感染症における経口抗ウイルス薬（パキロビッド®パック）の医療機関及び薬局への配分について（承認直後の試験運用期間）

標記について、別添のとおり各都道府県、保健所設置市及び特別区衛生主管部（局）宛て事務連絡を送付しましたので、その内容について御了知の上、貴会傘下関係者に周知いただきますようお願いいたします。

写

事

務

連

絡

令和４年２月 10 日

都 道 府 県各

保 健 所 設 置 市
特別衛生主管部（局）

御中区
厚生労働省新型コロナウイルス感染症対策推進本部
医薬・生活衛生局総務課

新型コロナウイルス感染症における経口抗ウイルス薬（パキロビッド®パック）の医療機関及び薬局への配分について（承認直後の試験運用期間）

平素より新型コロナウイルス感染症対応に格段の御高配を賜り、厚く御礼申し上げます。
新型コロナウイルス感染症の患者を対象とした経口抗ウイルス薬「ニルマトレルビ
ル・リトナビル」（販売名：パキロビッド®パック。以下「パキロビッド」という。）については、令和４年２月10日に新型コロナウイルス感染症の治療薬として特例承認されました。
今後、製造販売業者（「ファイザー株式会社」をいう。以下同じ。）からパキロビッ
ドが供給され次第、国内での使用が可能となりますが、現状、安定的な供給が難しいことから、一般流通は行わず、当面の間、厚生労働省が所有した上で、パキロビッドを配分することとします。また、パキロビッドについては併用禁忌の薬剤が多数あること等から、慎重な投与が必要との専門家の意見があり、日本医師会・日本薬剤師会とも連携のうえ、令和４年２月27日までの間は承認直後の試験運用期間として配分を行うこととします。
当該試験運用期間においては、都道府県の病床確保計画に基づき報告されている、新型コロナウイルス感染症患者受け入れ確保病床を有する医療機関（※）（以下「新型コロナ病床確保医療機関」という。）及び都道府県が選定したパキロビッド対応薬局（都道府県が別紙２に基づき、パキロビッドの配分を受けられる薬局として選定しリスト化
した薬局をいう。以下同じ。）が、本剤を扱える機関となります。製造販売業者は、当該試験運用期間中にこれらの施設における投与実績等を確認することとし、より安全に投与を行えるような環境を整備します。これを踏まえ、令和４年２月28日以降、配分対象となる機関を拡大することとします。
（※）令和３年11月19日事務連絡「新型コロナウイルス感染症対策に係る病床の確保状
況・使用率等の報告について（依頼）」において、各都道府県から報告されている医療機関（令和４年１月５日時点で全国2,301医療機関）
https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000121431_00335.html
つきましては、当該試験運用期間におけるパキロビッドの配分及び使用について別紙
１のとおりお知らせしますので、御了知いただくとともに、貴管内の医療機関及び薬局
へ周知いただきますようお願いします。なお、質疑応答集を別紙１中の別添のとおり作成しておりますのでご参照ください。

【問い合わせ】＜本件全体に関すること＞
新型コロナウイルス感染症対策推進本部（戦略班）
Mail：corona-kusuri@mhlw.go.jp
TEL:03-6812-7824（直通）平日 9：30～17：00＜薬局に関すること＞
医薬・生活衛生局総務課（薬局担当）
Mail : hanbai-site@mhlw.go.jp

2

別紙１
パキロビッドの医療機関及び薬局への配分について
１

パキロビッド（以下「本剤」という。）は、現状、安定的な供給が難しいことから、一般流通は行わず、当面の間、厚生労働省が所有した上で、対象となる患者が発生又は発生が見込まれる医療機関及び薬局からの依頼に基づき、無償で譲渡することとしたものです。この配分の依頼が行える医療機関及び薬局は、令和４年２月 27 日までの承認直後の試験運用期間においては、新型コロナ病床確保医療機関及びパキロ
ビッド対応薬局（以下「対象機関」という。）とします。この趣旨を踏まえ、必要以上の配分依頼、在庫の確保、対象機関以外からの配分依頼及び投与対象者以外への投与は控えていただくようお願いします。

２

本剤の効能・効果は「SARS-CoV-2 による感染症」であり、添付文書において「臨床試験における主な投与経験を踏まえ、SARS-CoV-2 による感染症の重症化リスク因子を有する等、本剤の投与が必要と考えられる患者に投与すること。また、本剤の投与対象については最新のガイドラインも参考にすること。」などとされています。
本剤の使用にあたっては、併用禁忌及び併用注意の薬剤が多数あることから、処方時には、服薬中のすべての薬剤を確認してください。（別途添付する製造販売業者が作成した「パキロビッドパック投与前チェックシート」も参照してください）
さらに、中等度の腎機能障害患者（コルヒチンを投与中の患者を除く）に対しては、本剤の用法・用量が異なるため、当該患者に処方された場合、朝及び夕方の服用分それぞれから、ニルマトレルビル錠２錠のうち１錠を取り除き、取り除いた箇所に専用のシールを貼り付けて交付することになっています。また、重度の腎機能障害患者への投与は推奨しないこととなっています。（以下本剤の添付文書（抜粋）参照）＜参考：本剤の添付文書（抜粋）＞
2.禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者 2.2 次の薬剤を投与中の患者：アンピロキシカム、ピロキシカム、エレトリプタン臭化水素塩酸、アゼルニジピン、オル
メサルタンメドキソミル・アゼルニジピン、アミオダロン塩酸塩、ベプリジル塩酸塩
水和物、フレカイニド酢酸塩、プロパフェノン塩酸塩、キニジン硫酸塩水和物、リバーロキサバン、リファブチン、ブロナンセリン、ルラシドン塩酸塩、ピモジド、エル3ゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン、エルゴメトリンマ
レイン酸塩、ジビドロエルゴタミンメシル酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸
塩、シルデナフィルクエン酸塩（レバチオ）、タダラフィル（アドシルカ）、バルデ
ナフィル塩酸塩水和物、ロミタピドメシル塩酸、ベネトクラクス<再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の用量漸増期>、ジアゼパム、クロラゼプ酸ニカリウム、エスタゾラム、フルラゼパム塩酸塩、トリアゾラム、ミタゾラ
ム、リオシグアト、ボリコナゾール、アパルタミド、カルバマゼピン、フェノバルビ
タール、フェニトイン、ホスフェニトインナトリウム水和物、リファンピシンセイヨ
ウオトギリソウ（St. John’s Wort、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品
2.3 腎機能又は肝機能障害のある患者で、コルヒチンを投与中の患者
4.効能又は効果
SARS-CoV-2 による感染症
5.効能又は効果に関連する注意
5.1 臨床試験における主な投与経験を踏まえ、SARS-CoV-2 による感染症の重症化リスク因子を有する等、本剤の投与が必要と考えられる患者に投与すること。また、本剤の投与対象については最新のガイドラインも参考にすること。
5.2 重症度の高い SARS-CoV-2 による感染症患者に対する有効性は確立していない。
6.用法及び用量
通常、成人及び 12 歳以上かつ体重 40kg 以上の小児には、ニルマトレルビルとして１回300mg 及びリトナビルとして１回 100mg を同時に１日２回、５日間経口投与する。
7.用法及び用量に関連する注意
7.1 SARS-CoV-2 による感染症の症状が発現してから速やかに投を開始すること。臨床
試験において、症状発現から６日目以降に投与を開始した患者における有効性を裏付けるデータは得られていない。
7.2 中等度の腎機能障害患者（eGFR[推算糸球体ろ過量]30mL/min 以上 60mL/min 未満）には、ニルマトレルビルとして１回 150ｍｇ及びリトナビルとして１回 100ｍｇを同時に１日２回、5 日間経口投与すること。重度の腎機能障害患者（eGFR30mL/min 未満）への投与は推奨しない。
8.重要な基本的注意
本剤は併用薬剤と相互作用を起こすことがあるため、服薬中のすべての薬剤を確認すること。また、本剤で治療中に新たに他の薬剤を服用する場合、事前に相談するよう患者に指導すること。

本剤の有効性・安全性に係る情報は限られていること等を踏まえ、添付文書に記載の「重症化リスク因子を有する等、本剤の投与が必要と考えられる患者」の考え方としては、①日本感染症学会の「COVID-19 に対する薬物治療の考え方 第 13 報」（2022 年２月
10 日）の以下の記載
・60 歳以上
・BMI 25kg/m2 超4

・喫煙者（過去 30 日以内の喫煙があり、かつ生涯に 100 本以上の喫煙がある）
・免疫抑制疾患又は免疫抑制剤の継続投与
・慢性肺疾患（喘息は、処方薬の連日投与を要する場合のみ）
・高血圧の診断を受けている・心血管疾患（心筋梗塞、脳卒中、一過性脳虚血発作、心不全、ニトログリセリ
ンが処方された狭心症、冠動脈バイパス術、経皮的冠動脈形成術、頚動脈内膜剥離術又は大動脈バイパス術の既往を有する）
・1 型又は 2 型糖尿病
・限局性皮膚がんを除く活動性の癌
・慢性腎臓病・神経発達障害（脳性麻痺、ダウン症候群等）又は医学的複雑性を付与するその他の疾患（遺伝性疾患、メタボリックシンドローム、重度の先天異常等）
・医療技術への依存（SARS-CoV-2 による感染症と無関係な持続陽圧呼吸療法等）、等②承認審査における評価資料となった国際共同第Ⅱ/Ⅲ相試験[C4671005（EPIC-HR）試験]の組み入れ基準、新型コロナウイルス感染症に係る国内の主要な診療ガイドラインである「新型コロナウイルス感染症（COVID-19）診療の手引き・第 6.2 版」」（令和４年１月 27 日）（下表）が想定されます。
これらのいずれかを有する者であって、医師が必要と判断した者については、本剤の投与対象になり得ると考えられますので、投与に当たって参考にしてください。
C4671005（EPIC-HR）試験 の組み入れ基準 「診療の手引き」（第 6.2 版）における重症における重症化リスク因子

化リスク因子・60 歳以上

・65 歳以上の高齢者

・BMI 25kg/m2 超・悪性腫瘍

・喫煙者（過去 30 日以内の喫煙があり、かつ・慢性閉塞性肺疾患(COPD)
・慢性腎臓病

生涯に 100 本以上の喫煙がある）

・２型糖尿病・免疫抑制疾患又は免疫抑制剤の継続投与

・高血圧・慢性肺疾患（喘息は、処方薬の連日投与を・脂質異常症要する場合のみ）・肥満(BMI 30 以上)

5・高血圧の診断を受けている・喫煙・心血管系疾患（心筋梗塞、脳卒中、一過性・固形臓器移植後の免疫不全・妊娠後期

脳虚血発作、心不全、ニロトグリセリンが処方された狭心症、冠動脈バイパス術、経皮的冠動脈形成術、頸動脈内膜剥離術又は大動脈バイパス術の既往を有する）
・１型又は２型糖尿病
・慢性腎臓病・鎌状赤血球症
・神経発達障害（脳性麻痺、ダウン症候群
等）又は医学的複雑性を付与するその他の疾患（遺伝性疾患、メタボリックシンドロー
ム、重度の先天異常等）
・限局性皮膚がんを除く活動性のがん・医療技術への依存（SARS-CoV-2 による感染症と無関係な持続陽圧呼吸療法等）

３

本剤の配分を希望する対象機関は、厚生労働省が、本剤の供給を委託した製造販売業者が開設する「パキロビッド®パック登録センター」に登録し、同センターを通じ、配分依頼を行っていただくこととなります。試験運用期間における具体的な登録方法については、新型コロナ病床確保医療機関においては製造販売業者からお送
りする案内レターをご確認ください。また、パキロビッド対応薬局については、現時点では別紙２に基づき都道府県が選定・リスト化した薬局が対象となります。このため、希望する薬局においては、都道府県にご相談ください。そのほか、不明点などあれば、パキロビッド®パック登録センター専用ダイヤル（電話番号 0120-661060、対応時間：平日・土曜日 9:00～17:30）にお問い合わせください。

４

本剤の所有権は、厚生労働省に帰属し、パキロビッド登録センターを通じて対象機関に配分され、投与対象者へ使用される時点で、対象機関に無償譲渡されることとなります。対象機関への譲渡に当たっては、新型インフルエンザ等対策特別措置法第六十四条の規定による医薬品等の譲渡等の特例の手続に関する省令（平成 25 年
厚生労働省令第 60 号）に基づく手続きを行っていただく必要がありますが、当面の間は、パキロビッド登録センターへの配分依頼をもって、同手続きに代えることと6

しています。
５

本剤のシート１枚には通常用法・用量の１日分（朝及び夕方の２回分）のニルマ
トレルビル錠（１回２錠、朝夕計４錠）及びリトナビル錠（１回１錠、朝夕計２錠）が包装されています。
薬剤は室温保存で有効期間は１年ですので、適切に管理いただくようご協力をお願いします。
６

本剤を患者に提供する方法として、新型コロナ病床確保医療機関において、入院患者や宿泊・在宅療養中の患者に投与することが想定されます。
本剤を投与する医療機関においては、投与後に定期的なフォローアップをするよ

うお願いすることとしております。
また、製造販売業者は、試験運用期間中に対象機関における投与実績等を確認することとし、より安全に投与を行えるような環境を整備するほか、承認後、使用の成績に関する調査を行うこととなっています。対象機関においては製造販売業者による調査に協力するようお願いします。なお、上記の登録センターへの登録の際には、当該ご協力について確認させていただくこととなっています。
本剤の配分は、投与予定の患者がいる場合にパキロビッド登録センターに発注することを基本としています。新型コロナ病床確保医療機関は、速やかに陽性者に対応するため、こうした場合の都度の発注のほか、一定数の在庫配置やパキロビッド
対応薬局への院外処方も可能です。パキロビッド対応薬局は、都度の発注のほか、一定数の在庫配置を可能とします。なお、パキロビッド対応薬局が患者宅等に本剤を配送する際には、薬局における薬剤交付支援事業を活用していただくことが可能です（別添の質疑応答集（Q&A）の Q17 参照）。
各対象機関における具体的な流れについては、以下をご参照ください。

7

【１．院内処方（新型コロナ病床確保医療機関）】
本剤を院内処方として直接患者に提供する。
① あらかじめ、医療機関は本剤を使用するための準備を行い、パキロビッド登録
センターへの登録を行う。
② 投与対象となりうる患者が発生した際、医療機関において、医師は処方にあたり、併用禁忌や併用注意の薬剤について必ず確認し、発生した患者の分の本剤をパキロビッド登録センターで発注し、配分を受ける。また、患者の発生に備えてあらかじめ一定数の在庫を発注しておくことも可能。
③ 配送に協力する医薬品卸から医療機関に本剤が納品される（原則、発注後１～２日程度（日曜祝日を除く））。
④ 薬剤師は処方にあたり、併用禁忌や併用注意の薬剤について必ず確認し、入院、外来等の場面で処方。
⑤ 医療機関が、パキロビッド登録センターの指示に従って当該患者の投与実績を入力する。
⑥ 以降、必要に応じて②～⑤を適宜行う。

8

【２．院外処方（新型コロナ病床確保医療機関）】
院外処方に基づき、パキロビッド対応薬局から本剤を患者の居宅や療養先に提供する。なお、試験運用期間において医療機関と薬局の間の連携を確認する観点から、院内処方が可能な新型コロナ病床確保医療機関においても、状況に応じて院外処方を行いパキロビッド対応薬局から患者の居宅や療養先に提供することも積極的に検討いただきたい。
① あらかじめ、薬局は本剤を使用するための準備を行い、パキロビッド登録セン
ターへの登録を行う。
② パキロビッド対応薬局は、患者の発生に備えてあらかじめ一定数の在庫を発注しておく。
③ 配送に協力する配送業者からパキロビッド対応薬局に本剤が納品される（原則、発注後１～２日程度（日曜祝日を除く））。
④ 投与対象となりうる患者が発生した際、医療機関において、処方箋とともに適格性情報や同意書の取得等についてのチェックリスト（パキロビッド登録セン
ターにて入力、PDF 出力：操作方法は同センター操作マニュアル参照）を患者が希望するパキロビッド対応薬局（※）にファクシミリ等で送付する。このとき、処方箋送付先のパキロビッド対応薬局には事前に電話等で一報することが望ましい（開局時間外の場合は確実に電話等で一報すること）。処方箋原本とチェックリスト原本は、ファクシミリ等で送付した薬局に送付する。
※新型コロナ病床確保医療機関は、地域の在庫を保持するパキロビッド対応薬
局のリストを患者に示すことにより、患者が希望する対応薬局を確認する。
投与対象及び院外処方となりうる患者が当該医療機関に受診した場合、患者に対し本剤を処方するパキロビッド対応薬局を迅速に紹介できるよう、パキロビッド対応薬局のリストは、試験運用期間中は、都道府県から当該医療機関に共有する。
⑤ 処方箋及びチェックリストを受け取ったパキロビッド対応薬局は、必要に応じて当該患者のかかりつけ薬剤師・薬局や、当該患者が過去に利用したことのある薬局と連携を行い、チェックリストも活用して、患者の併用禁忌や併用注意の薬剤について必ず確認し、必要な調剤、服薬指導等を実施し、パキロビッド
登録センターの指示に従って当該患者の投与実績を入力し、本剤の提供を行う。その際、自宅療養や宿泊療養の患者が来所しなくても済むよう、患者の居所に本剤を配送又は持参することを原則とする。⑥以降、必要に応じて②～⑤を適宜行う。

9

７

本剤の薬局間譲渡については、患者に投与するまでは本剤の所有権が厚生労働省に帰属しており、厚生労働省がその所在を確認できる必要があることから、本剤の流通を委託している製造販売業者において対応が可能となった時点で改めてお知らせ
します。

10

別紙２
薬局におけるパキロビッドの配分に係る医薬品提供体制の整備について本剤は、令和４年２月 27 日までの承認直後の試験運用期間においては、「パキロビッド
対応薬局」が配分を受けられることとします。製造販売業者において、当該試験運用期間
中にパキロビッド対応薬局での投与実績を収集することとし、より安全に投与を行えるよ
うな環境を整備します。令和４年２月 28 日以降の取扱については、別途お知らせいたします。
パキロビッド対応薬局の選定において、都道府県におかれましては、下記の事項に沿って、保健所設置市・特別区との連携のみならず、地域の医師会、薬剤師会及び医薬品卸販
売業者等の関係者と連携の上、専用様式にリストアップをお願いいたします。
なお、本件に関しては、日本医師会及び日本薬剤師会に情報提供しておりますことを申し添えます。

１．対応薬局のリスト化


地域においてパキロビッド対応薬局をリスト化し、地域の新型コロナ病床確保医
療機関と共有すること。



薬局のリスト化に当たっては、必要に応じて投与対象となる患者のかかりつけ薬
剤師・薬局や、当該患者が過去に利用したことのある薬局と連携を行うとともに、以下に記載する体制が構築できるよう地域の薬剤師会と十分に調整を行った上で選定すること。



パキロビッド対応薬局は、「今夏の感染拡大を踏まえた今後の新型コロナウイル
ス感染症に対応する保健・医療提供体制の整備について」（令和３年 10 月１日付厚生労働省新型コロナウイルス感染症対策推進本部事務連絡）における自宅療養者等の治療体制に対応・協力する薬局（地域連携薬局を含む）のうち、以下の（ア）（イ）及び（ウ）のいずれも満たす薬局とすること。
（ア）「新型コロナウイルス感染症の拡大に際しての電話や情報通信機器を用いた診療等の時限的・特例的な取扱いについて」（令和２年４月 10 日付厚生労働省医政局医事課、医薬・生活衛生局総務課連名事務連絡）（以下「令和２11年４月 10 日事務連絡」という。）「２．薬局における対応」に記載する服薬指導等の実施や薬剤の広域な配送等の対応を行うこと。
（イ）夜間・休日、時間外、緊急時の対応を行うこと（ウ）各都道府県内の新型コロナ病床確保医療機関と緊密な連携がとれること



リストに掲載する薬局については、別紙３に従い、薬局名など必要項目を記載しておくこと。

２．留意事項等

薬局から患者宅等に薬剤を届ける場合における配送費等については、「薬局における薬剤交付支援事業」が活用可能であること。



処方・調剤の流れ、新型コロナ病床確保医療機関と薬局の連絡等の手順（その際、患者の状態や療養環境、入院調整の有無等に関する情報の共有なども考慮）を確認できるようにしておくこと。



新型コロナ病床確保医療機関と薬局が適宜連携して対応できるようにするため、医療機関の緊急連絡先も薬局に共有できるようにしておくこと。



対応薬局は、患者の服薬情報の収集のため、必要に応じて当該患者のかかりつけ
薬剤師・薬局や当該患者が過去に利用したことのある薬局と連携を行うこと。
都道府県は、パキロビッド対応薬局をリスト化し、別紙３にとりまとめの上、令和４年２月 15 日中(火)までに厚生労働省新型コロナウイルス感染症対策推進本部（戦略班）まで提出をお願いします。登録および薬剤の配置には数日～１週間程度かかることがあります。
なお、都道府県におきましては、今後、試験運用期間後の提供体制の拡大にむけたパキロビッド対応薬局の選定の依頼がありうることをご承知おきください。

12

（別添）
「新型コロナウイルス感染症における経口抗ウイルス薬の医療機関及び薬局への配分について（パキロビッド）」に関する質疑応答集（Q&A）について

目次
Q.1「パキロビッド」は薬事承認されたのに、なぜ、国が配分を行っているのか。 .......... 15

Q.2「パキロビッド」の配分を依頼する際、医療機関および薬局における在庫は認められるのか。
............................................................................... 15

Q.3

パキロビッドを扱う医療機関や対応薬局のリストはどのように閲覧すればよいか。 ...... 15

Q.4「パキロビッド登録センター」に投与対象者数を入力してから、どれくらいの期間で本剤が配布されるのか。 .......................................................................... 15

Q.5「パキロビッド」は国から無償譲渡されるとのことだが、譲渡を受けるためにはどのような手続きが必要なのか。 ...................................................................... 16

Q.6

本剤の使用ができる年齢は何歳からか。 ............................................. 16

Q.7

無症状の患者には使用できるのか。 ................................................ 16

Q.8

妊婦・授乳婦には使用可能か。 .................................................... 16

Q.9

本剤の処方における注意点はなにか。 ............................................. 16

Q.10

薬剤調整時における注意点はなにか。 ........................................... 19

Q.11

本剤は変異株に対して有効なのか。 ............................................. 19

Q.12

新型コロナウイルス感染症と診断された場合、患者は医療機関から処方箋を受け取って薬局に直接訪問してもよいのか。 ...................................................... 19

Q.13

医療機関から処方箋を受け取った薬局が、パキロビッド登録センターに使用実績報告を入力する際に、適格性情報の確認はどのように行うのか。 ................................ 20

Q.14

配布を受ける医療機関及び薬局側に、費用負担は発生するのか。 ................... 20

Q.15

本剤を処方する場合は公費負担の対象となるのか。 ............................... 20Q.16

抗原定量検査陽性例でも、PCR 検査を実施せずに、本剤を処方することができるのか。抗原
定性検査についても同様か。 ...................................................... 20

Q.17

電話や情報通信機器による服薬指導を行い、患者宅等に薬局から本剤を配送するにあたっての支援はあるのか。 .............................................................. 21

Q.18

新型コロナウイルス感染症と診断された場合、本剤の投与にあたって保健所の指示を待つ必要はあるのか。 .................................................................. 21

Q.19

別紙本文中に「本剤を処方する医療機関においては、投与後に定期的なフォローアップをするようお願いすることとしております。（p.6）」とあるが、どのような対応が必要か。 . 21

Q.20

対診による本剤の使用（医療機関に入院中の患者に対し、別の医療機関からその入院先に出13

向いた医師が、当該別の医療機関が所有する本剤を用いて診療を行うこと）は可能か。 .. 21
Q.21

臨時の医療機関や高齢者施設でも、本剤の使用は可能か。 ........................... 2214

【「パキロビッド」について】
Q.1「パキロビッド」は薬事承認されたのに、なぜ、国が配分を行っているのか。

本剤は、令和４年２月10日に新型コロナウイルス感染症の治療薬として特例承認されましたが、現状、安定的な供給が難しい状況です。
本剤による治療を必要としている患者に、公平に配分する必要があるため、供給が安定するまでの間、国において本剤を買上げて、対象機関に無償で提供することとしています。

【「パキロビッド」の配分関係】
Q.2「パキロビッド」の配分を依頼する際、医療機関および薬局における在庫は認められるのか。
承認直後の試験運用期間においては、新型コロナ病床確保医療機関及びパキロビッド
対応薬局に本剤を配分することとしており、当該医療機関及び薬局においては、一定数の在庫配置を可能としています。 また、本剤の供給量に限りもあることから、新型コロナウイ
ルス感染症患者の治療に備えた過度な在庫や、必要以上の配分依頼は控えていただくよう配
慮の程よろしくお願いいたします。
Q.3

パキロビッドを扱う医療機関や対応薬局のリストはどのように閲覧すればよいか。
パキロビッド登録センターへの登録が済んだ対象機関は、承認直後の試験運用期間においては、都道府県から共有されるパキロビッド対象機関リストで確認することができます。当面の間、製造販売業者から各都道府県にも週３回（月・水・金）メールで共有することとします。
診療・検査医療機関において、患者に対し本剤を処方する登録済み医療機関を迅速に紹介できるよう、都道府県においては、製造販売業者からメールで共有された登録済み医療機関のリストを、管内の診療・検査医療機関に共有をお願いします。また、必要に応じ管内の保健所設
置市・特別区や地域の医師会・薬剤師会等に共有いただくことも差し支えありません。なお、リストの共有の範囲について、地域の実情に応じ、医療圏ごととするなどの対応を行うことは差し
支えありませんが、共有に際しては、個人情報等の取扱にご留意ください。

Q.4「パキロビッド登録センター」に投与対象者数を入力してから、どれくらいの期間で本剤が配布されるのか。
「パキロビッド登録センター」では、各対象機関からの配分依頼を、日曜祝日を除く各日15時

15時点で取りまとめることとしています。各日15時までに取りまとめられた配分依頼については、地域等により多少の差異がありますが、原則1～２日程度（日曜祝日を除く）で配送されます。

Q.5「パキロビッド」は国から無償譲渡されるとのことだが、譲渡を受けるためにはどのような手続きが必要なのか。
本剤の国からの無償譲渡については、新型インフルエンザ等対策特別措置法第六十四条の規定による医薬品等の譲渡等の特例の手続に関する省令（平成 25 年厚生労働省令第 60号）に基づき、医療機関からの承認申請等の手続きが必要となりますが、当面の間は、「パキロビッド登録センター」への配分依頼を適切に行っていただくことにより、当該省令に基づく手続きに代えることとしています。

【投与対象関係】Q.6

本剤の使用ができる年齢は何歳からか。

承認された用法及び用量は以下のとおりです。
・用法及び用量
通常、成人及び 12 歳以上かつ体重 40kg 以上の小児には、ニルマトレルビルとして１回300mg 及びリトナビルとして１回 100mg を同時に１日２回、５日間経口投与する。

Q.7

無症状の患者には使用できるのか。

無症状の患者は臨床試験に組み入れられておらず、有効性及び安全性が確認されていないため、対象としておりません。
Q.8

妊婦・授乳婦には使用可能か。

妊婦または妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与することとなっております。妊娠中本剤の使用に関するヒトデータは得られていないため、本剤に関連する有害な発達上のリスクは明らかになっていません。
なお、授乳婦は、治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討することとなっております。リトナビルは、ヒト授乳中へ移行することが報告されています。
Q.9

本剤の処方における注意点はなにか。

本剤は、併用禁忌および併用注意の薬剤が多くあります。このため、処方に当たって16

は、患者が服薬中のすべての薬剤を確認してください。また、本剤で治療中に新たに他の薬剤を服用する場合、事前に相談するよう患者に指導してください。
なお、併用禁忌の成分には、一般用医薬品（ピロキシカム、イソプロピルアンチピリン）や食品（セイヨウオトギソウ、St. John’s Wort、セント・ジョーンズ・ワート）に含まれているものもありますので、これらも含めて注意してください。

併用禁忌（併用しないこと）（１）本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者（２）次の薬剤を投与中の患者： 次の薬剤を投与中の患者：アンピロキシカム、ピロ
キシカム、エレトリプタン臭化水素酸塩、アゼルニジピン、オルメサルタンメド
キソミル・アゼルニジピン、アミオダロン塩酸塩、ベプリジル塩酸塩水和物、フレカイニド酢酸塩、プロパフェノン塩酸塩、キニジン硫酸塩水和物、リバーロキ
サバン、リファブチン、ブロナンセリン、ルラシドン塩酸塩、ピモジド、エルゴ
タミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルンチピリン、エルゴメトリンマ
レイン酸塩、ジビドロエルゴタミンメシル酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン
酸塩、シルデナフィルクエン酸塩（レバチオ）、タダラフィル（アドシルカ）、
バルデナフィル塩酸塩水和物、ロミタピドメシル酸塩、ネトクラクス<再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ小ｚンパ腫を含む）の用量漸増期>、ジアゼ
パム、クロラゼプ酸ニカリウム、エスタゾラム、フルラゼパム塩酸塩、トリアゾ
ラム、ミタゾラム、リオシグアト、ボリコナゾール、アパルタミド、カルバマゼ
ピン、フェノバルビタール、フェニトイン、ホスフェニトインナトリウム水和物、リファンピシン、セイヨウオトギソウ（St. John’s Wort、セント・ジョー
ンズ・ワート）含有食品次の薬剤を投与中の患者：アンピロキシカム、ピロキシ
カム、エレトリプタン臭化水素塩酸、アゼルニジピン、オルメサルタンメドキソ
ミル・アゼルニジピン、アミオダロン塩酸塩、ベプリジル塩酸塩水和物、フエカ
イニド酢酸塩、プロパフェノン塩酸塩、キニジン硫酸塩水和物、リバーロキサバ
ン、リファブチン、ブロナンセリン、ルラシドン塩酸塩、ピモジド、エルゴタミ
ン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアルアンチピリン、エルゴメトリン
マレイン酸塩、ジビドロエルゴタミンメシル酸塩、メチルエルゴメトリンマレイ
ン酸塩、シルデナフィルクエン酸塩（レバチオ）、タダラフィル（アドシルカ）、バルデナフィル塩酸塩水和物、ロミタピドメシル塩酸、ベネトクラクス<再17

発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ急リンパ腫を含む）の用量漸増期>、ジアゼパム、クロラゼプ酸ニカリウム、エスタゾラム、フルラゼパム塩酸塩ト
リアゾラム、ミタゾラム、リオシグアト、ボリコナゾール、アパルタミド、カル
バマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン、ホスフェニトインナトリウム
水和物、リファンピシン、セイヨウオトギソウ（St. John’s Wort、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品（３）腎機能又は肝機能障害のある患者で、コルヒチンを投与中の患者併用注意（併用に注意すること）
フェンタニル、フェンタニルクエン酸塩、リドカイン、リドカイン塩酸塩、ダサ
チニブ水和物、ゲフィチニブ、ニロチニブ塩酸塩水和物、ビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍薬：ビンブラスチン硫酸塩・ビンクリスチン硫酸塩等、イリノテカン塩酸
塩水和物、タモキシフェンクエン酸塩、トレミフェンクエン酸塩、エベロリムス、
ケトコナゾール（※経口剤は国内未販売）、イトラコナゾール、ミコナゾール、コルヒチン、クラリスロマイシン、エリストマイシン、クエチアピンフマル酸塩、プ
ロモクリプチンメシル酸塩、カルシウム拮抗薬：アムロジピンベシル酸塩・ジルチ
アゼム塩酸塩・フェロジピン・ニカルジピン塩酸塩・ニフェジピン・ニトレンジピ
ン・ニルバジピン・ベラパミル塩酸塩等、ボセンタン水和物、アトルバスタチンカ
ルシウム水和物、シンバスタチン、シクロスポリン、タクロリムス水和物、サルメ
テロールキシナホ酸塩、シルデナフィルクエン酸塩、タダラフィル、アルプラゾラ
ム、デキサメタゾン、キニーネ、フルチカゾンプロピオン酸エステル、ブデソニ
ド、トリアムシノロンアセトニド、イブルチニブ、エンコラフェニブ、ベネトクラクス<再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の維持
投与期、急性骨髄性白血病>、ワルファリンカリウム、テオフィリン、エチニルエス
トラジオール、エストラジオール安息香酸エステル、フルコナゾール、ホスフルコ
ナゾール、タバコ、ジドブジン、ラモトリギン、バルプロ酸ナトリウム、ネビラピ
ン、エファビレンツ、ジゴキシン、ロペラミド塩酸塩、アファチニブマレイン酸
塩、ロスバスタチンカルシウム、グレカプレビル水和物・ピブレンタスビル、トラ
ゾドン塩酸塩、エトラビリン、その他のＨＩＶプロアテーゼ阻害薬：アタザナビル

18硫酸塩等、マラビロク

Q.10

薬剤調整時における注意点はなにか。

本剤のシート1枚には通常用法・用量の１日分（朝及び夕方の２回分）のニルマトレル
ビル錠（計４錠）及びリトナビル錠（計２錠）が含まれています。中等度の腎機能障害患者に対する用法・用量が処方された場合、朝及び夕方の服用分それぞれから、ニルマ
トレルビル錠２錠のうち１錠を取り除き、取り除いた箇所に専用のシールを貼り付けて交付することになっています。
薬剤交付時には、シート1枚には1日分（朝及び夕方の２回分）が含まれるため、１回に服用すべき錠剤を患者に指導するようお願いいたします。また、中等度の腎機能障害患者に対する用法・用量が処方された患者には、シートから不要な錠剤が除かれていることを説明していただきますよう、お願いいたします。
また、本剤はPTP包装の薬剤ですが、PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、さらには穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがありますので、PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出し服用するよう指導してください。

Q.11

本剤は変異株に対して有効なのか。

in vitroでの検討において、アルファ株、ベータ株、ガンマ株、デルタ株、ラムダ
株、オミクロン株に対して、野生株と同程度の抗ウイルス活性が認められていることが確認されています。
【その他】
Q.12

新型コロナウイルス感染症と診断された場合、患者は医療機関から処方箋を受け取って薬局に直接訪問してもよいのか。
感染対策の観点から、患者がパキロビッド薬局を直接訪問することは避けるようにしてください。医療機関において本剤を交付せず、薬局から患者に交付する場合は、医療機関は患者に帰宅を指示したうえで、患者が希望する薬局に処方箋と適格性情報等のチェックリストを送付し、処方箋を受け取った薬局は患者の自宅に本剤を配送することが望ましいです。

19

Q.13

医療機関から処方箋を受け取った薬局が、パキロビッド登録センターに使用実績報告を入力する際に、適格性情報の確認はどのように行うのか。
医療機関が処方を行う際は、パキロビッド対応薬局に、処方箋とともにチェックリス
トがファクシミリ等で送られます。受け取った薬局は、製薬会社の登録センターの指示に従って使用実績報告に入力してください。処方箋の内容やチェックリストの内容に疑義がある場合には、処方元の医療機関に確認を行うようにしてください。
Q.14

配布を受ける医療機関及び薬局側に、費用負担は発生するのか。

当面の間は、本剤を厚生労働省が購入し、投与対象者へ使用される時点で対象機関に無償譲渡されるため、薬剤費を支払う必要はありません。
取り扱いに変更がある場合には、あらためて御連絡します。
なお、本剤は、保険外併用療養費制度において、保険診療との併用が認められています（本剤以外の医療費（医療機関にあっては初・再診料、処方料・処方箋料等、薬局にあっては調剤基本料、調剤料、薬剤服用歴管理指導料等）については、通常どおり保険請求してください）。
Q.15

本剤を処方する場合は公費負担の対象となるのか。

本剤を入院において処方する場合には、感染症法に基づき公費負担となります。
また、自宅・宿泊療養中の患者に対して、外来において本剤を処方する場合、新型コ
ロナウイルス感染症緊急包括支援交付金による新型コロナウイルス感染症対策事業の補助対象とすることが可能です。
Q.16

抗原定量検査陽性例でも、PCR 検査を実施せずに、本剤を処方することができるのか。抗原定性検査についても同様か。
抗原定量検査で SARS-CoV-2 感染が確認された場合は、再度 PCR 検査を行わずとも本剤を処方することが可能です。患者に対して速やかに本剤を投与するため、抗原定性検査を使用する場合についても同様に、当該検査の有効性なども踏まえて、検査結果に基づき医師による確定診断が行われれば、処方することが可能です（※）。
※ なお、「「新型コロナウイルス感染症の検査体制整備に関する指針」について」（令和３年 10 月１日事務連絡）において、抗原定性検査キットについて、「例えば、インフルエンザ流行期における発熱患者等への検査の場面など、地域のかかりつけ医
や診療・検査医療機関においては、迅速・スムーズな診断・治療につなげるべく、実情を踏まえて、抗原検査キットの積極的な活用を検討すること」とされていることを踏まえ、必要に応じ活用を検討ください。

20

Q.17

電話や情報通信機器による服薬指導を行い、患者宅等に薬局から本剤を配送するにあたっての支援はあるのか。
この場合、「薬局における薬剤交付支援事業」（令和２年４月 23 日薬生発 0423 第２号厚生労働省医薬・生活衛生局長通知の別紙）による補助対象となります。薬局から患者宅等に本剤を配送する場合の配送料等（配送業者を利用した場合の配送費等）の補助を受けることが可能です。
Q.18

新型コロナウイルス感染症と診断された場合、本剤の投与にあたって保健所の指示を待つ必要はあるのか。
本剤については、通常の薬剤と同様、投与に当たって保健所の指示を待つ必要はな
く、添付文書等を確認の上、医師が必要性を認めた場合には、速やかに投与していただ
いて差し支えありません。
Q.19

別紙本文中に「本剤を処方する医療機関においては、投与後に定期的なフォロ

ーアップをするようお願いすることとしております。（p.6）」とあるが、どのような対応が必要か。
フォローアップの頻度、方法、期間等については、個別の患者ごとに適切に実施していただくものですが、例えば、投与後に患者の容態が変化した際に速やかに相談・受診ができるような体制が整っており、夜間休日診療所等で処方を行う場合は、輪番制とす
る、もしくは平日日中の相談・受診先をあらかじめ患者に指示しておく等の対応を取る
ことが望ましいです。
なお、処方後に別の入院医療機関や宿泊療養施設などに移動する場合は、その施設の医師が患者の容態変化をフォローアップするとともに、処方医師におかれては、移動後の患者の容態変化について可能な限り情報収集を行うようお願いいたします。
加えて、製造販売業者においても承認後使用の成績に関する調査を行うこととなっております。医療機関が製造販売業者による調査に協力していただけるよう、周知方お願いしているところであり、製造販売業者からの依頼も踏まえ、対応いただきますようお願いします。
Q.20

対診による本剤の使用（医療機関に入院中の患者に対し、別の医療機関からその入院先に出向いた医師が、当該別の医療機関が所有する本剤を用いて診療を行う
こと）は可能か。
各医療機関に配分された薬剤については、他の医療機関への譲渡は出来ませんが、対診での投与は可能です。

21

なお、対診を求められて診察を行った保険医の属する保険医療機関からは、当該基本診療料、往診料等は請求できますが、特掲診療料については主治医の属する保険医療機関で請求し、対診を求められて診察を行った保険医の属する保険医療機関からは重複して請求できません。
そのため、共同で診療を行った場合の診療報酬の分配は相互の合議に委ねられます。
Q.21

臨時の医療機関や高齢者施設でも、本剤の使用は可能か。

承認直後の試験運用期間においては、都道府県の病床確保計画に基づき報告されている、新型コロナウイルス感染症患者受け入れ確保病床を有する医療機関（※）以外の施設での処方はお控えいただきますよう、お願いいたします。
（※）令和３年11月19日事務連絡「新型コロナウイルス感染症対策に係る病床の確保状
況・使用率等の報告について（依頼）」において、各都道府県から報告されている医療機関（令和４年１月５日時点で全国2,301医療機関）
https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/0000121431_00335.html

22日本標準商品分類番号87625

医薬品リスク管理計画対象製品
医療関係者用
注意―特例承認医薬品

投与前チェックシート
パキロビッド®パックの投与に際しては、最新の添付文書、適正使用ガイドを必ずご確認ください。
投与前に行う問診・検査
本剤の投与前（診察時や本剤をお渡しする前）に以下の項目について問診・検査を実施し、患者の状態を確認してください。赤枠内に該当する患者には本剤の投与は禁忌です。
確認事項

年齢

□成人
□12歳未満又はもしくは12歳以上かつ
体重40kg未満の体重40kg以上の小児
小児12歳未満もしくは体重40kg未満の小児に対する本剤の使用は承認されていません。小児等を対象とした臨床試験は実施していません。

重症度

□軽症又は
中等症Ⅰ

□中等症Ⅱ又は重症臨床試験では酸素飽和度が92%未満の患者は除外されています。

60歳以上

□有

□無

BMI 25kg/m2超

□有

□無

□有

□無

喫煙者（過去30日以内の喫煙があり、かつ生涯に100本以上の喫煙がある）a）
重 免疫抑制疾患 又は b） □有症 免疫抑制剤の継続投与
化 慢性肺疾患（喘息は、処方薬
リ の連日投与を要する場合のみ） □有ス
ク 高血圧の診断を受けている □有因子 心血管系疾患（心筋梗塞、脳卒中、一過性脳虚血発作、心不全、ニトログリセリンが処方された狭心症、冠動脈バイパス術、経皮的 □有冠動脈形成術、頚動脈内膜剥離術又は大動脈バイパス術の既往を有する）

1型又は2型糖尿病

□有

□無
□無
□無

SARS-CoV-2による感染症の重症化
リスク因子を有する患者を対象に投与してください。
重症化リスク因子の確認にあたっては最新のガイドラインも参考にしてください。

□無□無a）骨髄移植、臓器移植、原発性免疫不全症、CD4陽性細胞数が200/μL未満かつウイルス量が400copies/mL未満のHIV感染症患者等b）試験組入れ前30日以内に14日以上連続でプレドニゾン20mg/日以上に相当するコルチコステロイドの投与、試験組入れ前90日以内に生物製剤（インフリキシマブ、ウステ
キヌマブ等）若しくは免疫調節薬（メトトレキサート、メルカプトプリン、アザチオプリン等）の投与、又はがん化学療法を受けた場合
PAX51M002A

2022年2月作成

確認事項
慢性腎臓病

□有

□無

鎌状赤血球症□有□無神経発達障害（脳性麻痺、ダウン症候群等）又は医学的複重 雑性を付与するその他の疾 □有症
化 患（遺伝性疾患、メタボリックシン
リ ドローム、重度の先天異常等）
ス 限局性皮膚がんを除く□有ク
因 活動性のがん
子 医療技術への依存（SARSCoV-2による感染症と無関係な □有□無□無SARS-CoV-2による感染症の重症化
リスク因子を有する患者を対象に投与してください。
重症化リスク因子の確認にあたっては最新のガイドラインも参考にしてください。

□無持続陽圧呼吸療法等）

上記の重症化リスク因子に該当しないが、重症化するリ □有
スクがある

□無

本剤の成分に対する過敏症の既往歴□無□有

本剤の投与は禁忌です。

□無□有本剤の投与は禁忌です。

□有本剤はリトナビルを含むため、未治療又はコントロール不良のHIV感染患者に投与した場合、HIVプロテアーゼ阻害剤に対する耐性が生じる可能性があります。
リトナビル又はコビシスタットを含む抗HIV療法と本剤を併用する場合、リトナビルの用量調節は不要です。

禁忌 腎機能又は肝機能障害のある患者で、コルヒチンを投
与中

HIV感染

□無

□中等度

合
併 腎機能障害症 （コルヒチンを投与中の患者を除く）（eGFR 30mL/min ニルマトレルビルを減量して投与してくださ
以上60mL/min未 い。
（eGFR 60mL/min 満）
以上90mL/min未□重度
満）投与は推奨しません。臨床推奨用量は（eGFR 30mL/min
検討されていません。
未満）□無又は軽度

肝機能障害（コルヒチンを投与中の患者を
除く）

□無

□有

□該当する
妊
産
婦
等

妊婦

授乳婦

□該当しない□該当しない□不明（可能性あり）□該当する

リトナビルは主に肝臓で代謝されるため、高い血中濃度が持続するおそれがあります。また、トランスアミナーゼの上昇を合併している患者では肝機能障害を増悪させるおそれがあります。
妊婦又は妊娠している可能性のある女
性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与してください。
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討してください。

中等度の腎機能障害患者に対する調剤について
中等度の腎機能障害（eGFR：30mL/min以上60mL/min未満）患者にパキロビッド®パックを調剤する場合は、以下の手順を遵守してください。
1 朝服用分及び夕方服用分のシートからそれぞれニルマトレルビル錠を1錠、取り除いてください。
この時、シートの中央から最も近い錠剤（赤丸部）を取り除いてください。

2 シートの空きポケットを覆うように、「中等度の腎機能障害患者における投与量」シールを正確に貼り付けてください。

3 処方するシート5枚すべてに手順①と②を繰り返してください。

中等度の腎機能障害患者に対しては、
ニルマトレルビル錠1回1錠（ニルマトレルビルとして150mg）とリトナビル錠1回1錠（リトナビルとして100mg）を同時に1日2回、5日間の経口投与として指示してください。
また、不要な錠剤を取り除いたことを必ず患者に伝えてください。

裏面もご確認ください。

相互作用
他の薬剤との相互作用は、可能なすべての組み合わせについて検討されているわけではありません。
本剤は併用薬剤と相互作用を起こすことがあるため、服薬中のすべての薬剤を確認してください。
また、本剤で治療中に新たに他の薬剤を服用する場合、事前に相談するよう患者にご指導ください。

併用禁忌薬
本剤と、これらの薬剤の併用は禁忌です。
薬効分類

薬剤名等

効能又は効果●結核症、マイコバクテリウム・アビウムコンプレックス（MAC）症を含む□リファブチン
非結核性抗酸菌症、HIV感染患者における播種性MAC症の発症（ミコブティン）抑制
抗結核薬□リファンピシン●肺結核及びその他の結核症、マイコバクテリウム・アビウムコンプレック（リファジン）ス（MAC）症を含む非結核性抗酸菌症、ハンセン病※●各種重症又は難治性真菌感染症 ●造血幹細胞移植患者にお□ボリコナゾール
抗真菌薬（ブイフェンド）
ける深在性真菌症の予防□ベネトクラクス〈再発又は難治性の ●再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を
慢性リンパ性白血病（小リンパ球性 含む）●急性骨髄性白血病
リンパ腫を含む）の用量漸増期〉
抗悪性腫瘍薬（ベネクレクスタ）□アパルタミド●遠隔転移を有しない去勢抵抗性前立腺癌 ●遠隔転移を有する（アーリーダ）
前立腺癌※●各種疾患並びに症状の鎮痛、消炎□アンピロキシカム（フルカム）
鎮痛薬□ピロキシカム※●各種疾患並びに症状の消炎、鎮痛（バキソ、フェルデン）□ロミタピドメシル酸塩●ホモ接合体家族性高コレステロール血症
高脂血症治療薬（ジャクスタピッド）□エルゴメトリンマレイン酸塩※●子宮収縮の促進ならびに子宮出血の予防及び治療※
子宮収縮薬□メチルエルゴメトリンマレイン酸塩●子宮収縮の促進ならびに子宮出血の予防及び治療（パルタン）【成人】●非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳卒中及び全□リバーロキサバン
身性塞栓症の発症抑制 ●静脈血栓塞栓症（深部静脈血栓症及抗凝固薬（イグザレルト）
び肺血栓塞栓症）の治療及び再発抑制【小児】●静脈血栓塞栓症の治療及び再発抑制□オルメサルタン メドキソミル・アゼル ●高血圧症
ニジピン（レザルタス配合錠）
降圧薬□アゼルニジピン●高血圧症（カルブロック）
生命に危険のある次の再発性不整脈で他の抗不整脈薬が無効か、□アミオダロン塩酸塩
又は使用できない場合：心室細動、心室性頻拍、心不全（低心機（アンカロン）能）又は肥大型心筋症に伴う心房細動※●持続性心房細動、頻脈性不整脈（心室性）で他の抗不整脈薬□ベプリジル塩酸塩水和物（ベプリコール）が使用できないか、又は無効の場合 ●狭心症
●下記の状態で他の抗不整脈薬が使用できないか、又は無効の場合□フレカイニド酢酸塩【成人】頻脈性不整脈（発作性心房細動・粗動、心室性）（タンボコール）【小児】頻脈性不整脈（発作性心房細動・粗動、発作性上室性、心
抗不整脈薬
室性）
※
●頻脈性不整脈で他の抗不整脈薬が使用できないか又は無効の□プロパフェノン塩酸塩（プロノン）
場合●期外収縮（上室性、心室性）●発作性頻拍（上室性、心室性）●新鮮心房細動、発作性心房細動の予防、陳旧性心房細動□キニジン硫酸塩水和物●心房粗動 ●電気ショック療法との併用及びその後の洞調律の維持●急性心筋梗塞時における心室性不整脈の予防

薬効分類

肺高血圧症
治療薬

抗精神病薬

催眠鎮静薬
抗不安薬

薬剤名等
□シルデナフィルクエン酸塩（レバチオ）□タダラフィル
（アドシルカ）

効能又は効果●肺動脈性肺高血圧症●肺動脈性肺高血圧症□リオシグアト（アデムパス）●外科的治療不適応又は外科的治療後に残存・再発した慢性血栓
塞栓性肺高血圧症 ●肺動脈性肺高血圧症□ブロナンセリン（ロナセン）□ルラシドン塩酸塩（ラツーダ）□ピモジド□クロラゼプ酸二カリウム（メンドン）□エスタゾラム（ユーロジン）□フルラゼパム塩酸塩（ダルメート）□トリアゾラム（ハルシオン）●統合失調症

抗てんかん薬□ホスフェニトインナトリウム水和物（ホストイン）

頭痛治療薬□エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェ
イン・イソプロピルアンチピリン（クリアミン）

麻酔薬
抗てんかん薬□ミダゾラム（ドルミカム、ミダフレッサ）

抗不安薬
抗てんかん薬□ジアゼパム※（セルシン、ホリゾン）□カルバマゼピン（テグレトール）□フェノバルビタール（フェノバール）

抗てんかん薬□フェニトイン（ヒダントール、アレビアチン）●統合失調症 ●双極性障害におけるうつ症状の改善●統合失調症 ●小児の自閉性障害、精神遅滞に伴う諸症状●神経症における不安・緊張・焦躁・抑うつ●不眠症 ●麻酔前投薬●不眠症 ●麻酔前投薬●不眠症 ●麻酔前投薬●てんかん重積状態 ●脳外科手術又は意識障害（頭部外傷等）
時のてんかん発作の発現の抑制 ●フェニトインを経口投与しているてんかん患者における一時的な代替療法●血管性頭痛、片頭痛、緊張性頭痛【ドルミカム】●麻酔前投薬 ●全身麻酔の導入及び維持 ●集中治療における人工呼吸中の鎮静 ●歯科・口腔外科領域における手術
及び処置時の鎮静【ミダフレッサ】●てんかん重積状態●神経症における不安・緊張・抑うつ ●うつ病における不安・緊張●心身症における身体症候並びに不安・緊張・抑うつ ●脳脊髄疾
患に伴う筋痙攣・疼痛における筋緊張の軽減 ●麻酔前投薬●てんかん様重積状態におけるけいれんの抑制（注射剤）●精神運動発作、てんかん性格及びてんかんに伴う精神障害、てんかんの痙攣発作：強直間代発作（全般痙攣発作、大発作）●躁病、
躁うつ病の躁状態、統合失調症の興奮状態 ●三叉神経痛●不眠症 ●不安緊張状態の鎮静 ●てんかんのけいれん発作：強直間代発作（全般けいれん発作、大発作）、焦点発作（ジャクソン型発作を含む）●自律神経発作、精神運動発作【経口薬】●てんかんのけいれん発作：強直間代発作（全般けいれん
発作、大発作）、焦点発作（ジャクソン型発作を含む）●自律神経発作 ●精神運動発作【注射薬】●てんかん様けいれん発作が長時間引き続いて起こる場合（てんかん発作重積症）●経口投与が不可能でかつけいれん発作の出現が濃厚に疑われる場合（特に意識障害、術中、術後）●急速にてんかん様けいれん発作の抑制が必要な場合●片頭痛□エレトリプタン臭化水素酸塩（レルパックス）□ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩●片頭痛（血管性頭痛）●起立性低血圧※●勃起不全□バルデナフィル塩酸塩水和物
勃起不全改善薬（レビトラ）□セイヨウオトギリソウ（St. John‘s Wort、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品
その他（ハーブティー、サプリメントなど）
片頭痛治療薬※添付文書に記載されている効能又は効果と異なる表現が含まれています。
各薬剤の効能又は効果を含む詳細については、最新の添付文書をご確認ください。

併用注意薬本剤と、これらの薬剤を併用する場合には、注意してください。
薬効分類
□抗菌薬
□抗HIV薬□抗C型肝炎ウイルス薬□抗真菌薬□抗寄生虫薬□抗悪性腫瘍薬

□副腎皮質ステロイド□麻薬性鎮痛薬□免疫疾患治療薬□高脂血症治療薬□痛風治療薬□経口避妊薬□女性ホルモン製剤
□抗凝固薬
□降圧薬
□抗不整脈薬□ジギタリス製剤□肺高血圧症治療薬□気管支拡張薬□腸運動抑制薬□抗精神病薬□抗うつ薬□抗不安薬□抗てんかん薬□パーキンソン病治療薬□局所麻酔薬
□勃起不全改善薬□その他

薬剤名等
クラリスロマイシン、エリスロマイシン
ジドブジン、ネビラピン、エファビレンツ、エトラビリン、その他のHIVプロテアーゼ阻害薬（アタザナビル硫酸塩等）、マラビロク
グレカプレビル水和物・ピブレンタスビル
ケトコナゾール※、イトラコナゾール、ミコナゾール、フルコナゾール、ホスフルコナゾール
キニーネ
ダサチニブ水和物、ゲフィチニブ、ニロチニブ塩酸塩水和物、ビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍薬（ビンブラスチン硫酸塩、ビンクリスチン硫酸塩等）、イリノテカン塩酸塩水和物、タモキシフェンクエン酸
塩、トレミフェンクエン酸塩、エベロリムス、イブルチニブ、エンコラフェニブ、ベネトクラクス〈再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の維持投与期、急性骨髄性白血病〉、
アファチニブマレイン酸塩
デキサメタゾン、フルチカゾンプロピオン酸エステル、ブデソニド、トリアムシノロンアセトニド
フェンタニル、フェンタニルクエン酸塩
エベロリムス、シクロスポリン、タクロリムス水和物
アトルバスタチンカルシウム水和物、シンバスタチン、ロスバスタチンカルシウム
コルヒチン
エチニルエストラジオール
エストラジオール安息香酸エステル
ワルファリンカリウム
アムロジピンベシル酸塩、ジルチアゼム塩酸塩、フェロジピン、ニカルジピン塩酸塩、ニフェジピン、ニトレ
ンジピン、ニルバジピン
リドカイン塩酸塩、ベラパミル塩酸塩等
ジゴキシン
ボセンタン水和物
サルメテロールキシナホ酸塩、テオフィリン
ロペラミド塩酸塩
クエチアピンフマル酸塩
トラゾドン塩酸塩
アルプラゾラム
ラモトリギン、バルプロ酸ナトリウム
ブロモクリプチンメシル酸塩
リドカイン
シルデナフィルクエン酸塩（バイアグラ）、タダラフィル（シアリス、ザルティア）
タバコ※経口剤は国内未販売
各薬剤の効能又は効果を含む詳細については、最新の添付文書をご確認ください。

表面もご確認ください。

別紙３

都道府県番号：

パキロビッド対応薬局リスト

0

更新日：yyyy/mm/dd

都道府県： ●●都道府県
担当部署： ●●課

※項目全て記入してください。

担当者(姓名）：連絡先： 000-0000-0000

E-mailアドレス：

別紙２
No

都道府県
番号

都道府県

薬局名

郵便番号

薬局所在地
(市区町村以降)

電話番号

FAX番号

メール

開局日及び時間

時間外・緊急時の電話供給の役割を担う薬局で保険薬局コード番号ある場合は「○」を記載

（10桁）

＜参考＞

Press Release

報道関係者各位

令和４年２月 10 日（木）【照会先】
医薬・生活衛生局医薬品審査管理課課 長 補 佐 柳沼 宏 （内線 2746）
審査調整官 荒川 裕司（内線 4233）（電話代表）03-5253-1111（直通電話）03-3595-2431

新型コロナウイルス治療薬の特例承認について

本日、以下のとおり、新型コロナウイルス感染症に係る治療薬について、
医薬品医療機器等法第 14 条の３に基づく特例承認を行いました。
なお、添付文書は別添のとおりです。

販売名：
一般名：
申請者：
申請日：
効能・効果：

パキロビッドパック
ニルマトレルビル、リトナビル
ファイザー株式会社
令和４年１月 14 日
SARS-CoV-2 による感染症

2022年2月作成（第1版）

注意－特例承認医薬品

日本標準商品分類番号
８７６２５

抗ウイルス剤貯法：室温保存
有効期間：1年

ニルマトレルビル錠/リトナビル錠

劇薬、処方箋医薬品注）

承認番号
販売開始

30400AMX00026
2022年2月

本剤は、本邦で特例承認されたものであり、承認時において有効性、安全性、品質に係る情報は限られており、引き続き情報を収集中である。
そのため、本剤の使用に当たっては、あらかじめ患者又は代諾者に、その旨並びに有効性及び安全性に関する情報を十分に説明し、文書による同意を得てから投与すること。
注）注意－医師等の処方箋により使用することれる患者に投与すること。また、本剤の投与対象については最新のガイドラインも参考にすること。［17.1.1参照］
5.2 重症度の高いSARS-CoV-2による感染症患者に対する有効性は確立していない。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 次の薬剤を投与中の患者：アンピロキシカム、ピロキシカム、エレトリプタン臭化水素酸塩、アゼルニジピン、オルメサルタン メ
ドキソミル・アゼルニジピン、アミオダロン塩酸塩、ベプリジル塩
酸塩水和物、フレカイニド酢酸塩、プロパフェノン塩酸塩、キニジ
ン硫酸塩水和物、リバーロキサバン、リファブチン、ブロナンセリ

6. 用法及び用量
通常、成人及び12歳以上かつ体重40kg以上の小児には、ニルマト
レルビルとして1回300mg及びリトナビルとして1回100mgを同時に
1日2回、5日間経口投与する。

ン、ルラシドン塩酸塩、ピモジド、エルゴタミン酒石酸塩・無水カ
フェイン・イソプロピルアンチピリン、エルゴメトリンマレイン酸
塩、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩、メチルエルゴメトリンマレ
イン酸塩、シルデナフィルクエン酸塩（レバチオ）、タダラフィル
（アドシルカ）、バルデナフィル塩酸塩水和物、ロミタピドメシル酸
塩、ベネトクラクス〈再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リ
ンパ球性リンパ腫を含む）の用量漸増期〉、ジアゼパム、クロラゼ
プ酸二カリウム、エスタゾラム、フルラゼパム塩酸塩、トリアゾラム、
ミダゾラム、リオシグアト、ボリコナゾール、アパルタミド、カル
バマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン、ホスフェニトイ
ンナトリウム水和物、リファンピシン、セイヨウオトギリソウ（St.
John’s Wort、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品［10.1参照］
2.3 腎機能又は肝機能障害のある患者で、コルヒチンを投与中の患者［9.2.1、9.3.1、10.2参照］

7. 用法及び用量に関連する注意
7.1 SARS-CoV-2による感染症の症状が発現してから速やかに投与を開始すること。臨床試験において、症状発現から6日目以降に投与を開始した患者における有効性を裏付けるデータは得られていない。［17.1.1参照］
7.2 中等度の腎機能障害患者（eGFR［推算糸球体ろ過量］30mL/
min以上60mL/min未満）には、ニルマトレルビルとして1回150mg
及びリトナビルとして1回100mgを同時に1日2回、5日間経口投与すること。重度の腎機能障害患者（eGFR 30mL/min未満）への投与は推奨しない。［9.2.2、9.2.3、16.6.1参照］
8. 重要な基本的注意
本剤は併用薬剤と相互作用を起こすことがあるため、服薬中のすべての薬剤を確認すること。また、本剤で治療中に新たに他の薬剤を服用する場合、事前に相談するよう患者に指導すること。［10.、16.7.1参照］

3. 組成・性状3.1 組成
有効成分

添

加

剤

1錠中
ニルマトレルビル

1錠中リトナビル 100mg

150mg

9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 HIV感染患者（1）本剤はリトナビルを含むため、未治療又はコントロール不良のHIV感染患者に投与した場合、HIVプロテアーゼ阻害剤に対する耐性が生じる可能性がある。
（2）リトナビル又はコビシスタットを含む抗HIV療法と本剤を併用する場合、リトナビルの用量調節は不要である。
9.2 腎機能障害患者
9.2.1 腎機能障害のある患者で、コルヒチンを投与中の患者投与しないこと。コルヒチンの血中濃度が上昇するおそれがある。
［2.3、10.2参照］
9.2.2 中等度の腎機能障害のある患者（コルヒチンを投与中の患者を除く）
ニルマトレルビルを減量して投与すること。ニルマトレルビルの血中濃度が上昇するおそれがある。［7.2、14.1.1、14.2.1、16.6.1参照］
9.2.3 重度の腎機能障害のある患者（コルヒチンを投与中の患者を除く）
投与は推奨しない。ニルマトレルビルの血中濃度が上昇するが、臨
床推奨用量は検討されていない。［7.2、16.6.1参照］

結晶セルロース、乳糖水和物、ク コポリビドン、モノラウリン酸ソロスカルメロースナトリウム、軽 ルビタン、軽質無水ケイ酸、フマ
質無水ケイ酸、フマル酸ステアリ ル酸ステアリルナトリウム、無水
ルナトリウム、ヒプロメロース、 リン酸水素カルシウム、ヒプロメ
酸 化 チ タ ン、 マ ク ロ ゴ ー ル400、 ロース、酸化チタン、マクロゴー
三二酸化鉄
ル400、ヒドロキシプロピルセル
ロ ー ス、 タ ル ク、 マ ク ロ ゴ ー ル
4000、ポリソルベート80

3.2 製剤の性状
有効成分

外形
上面

下面

側面

ニルマトレルビル
長径17.5mm、短径8.5mm、厚さ5.7mm
リトナビル
長径約17mm、短径約9mm、厚さ約6mm

識別
コード

色調等

PFE
3CL

淡赤色のフィルム
コート錠
白色～微黄白色のフィルムコート錠

4. 効能又は効果
SARS-CoV-2による感染症

9.3 肝機能障害患者
9.3.1 肝機能障害のある患者で、コルヒチンを投与中の患者投与しないこと。コルヒチンの血中濃度が上昇するおそれがある。
［2.3、10.2参照］

5. 効能又は効果に関連する注意
5.1 臨床試験における主な投与経験を踏まえ、SARS-CoV-2による感染症の重症化リスク因子を有する等、本剤の投与が必要と考えら
1

9.3.2 肝機能障害のある患者（コルヒチンを投与中の患者を除く）
リトナビルは主に肝臓で代謝されるため、高い血中濃度が持続する
おそれがある。また、トランスアミナーゼの上昇を合併している患者では肝機能障害を増悪させるおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危
険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠ウサギにニルマトレルビルを投与した実験において、臨床曝露量（AUC）の10倍に相当する用量で胎児体重の減少が認められている。また、妊娠ラットにリトナビルを投与した実験において、胎盤を通過して胎児へ移行することが報告されている1）。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ニルマトレルビルのヒト乳汁への移行性については不明であるが、リトナビルはヒト乳汁中へ移行することが報告されている1）。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。［16.6.3参照］

薬剤名等10. 相互作用
本剤はCYP3Aを強く阻害する。また、ニルマトレルビル及びリト
ナビルはCYP3Aの基質である。他の薬剤との相互作用は、可能なすべての組み合わせについて検討されているわけではないので、併用に際しては用量に留意して慎重に投与すること。
［8.、16.7.1、
16.7.2参照］
10.1 併用禁忌（併用しないこと）
薬剤名等
アンピロキシカム（フルカム）
ピロキシカム（バキソ、フェルデン）エレトリプタン臭化水素酸塩（レルパックス）
アゼルニジピン（カルブロック）
オルメサルタン メドキソミ
ル・アゼルニジピン（レザルタス配合錠）
アミオダロン塩酸塩（アンカロン）ベプリジル塩酸塩水和物（ベプリコール）
フレカイニド酢酸塩（タンボコール）
プロパフェノン塩酸塩（プロノン）
キニジン硫酸塩水和物
リバーロキサバン（イグザレルト）
リファブチン（ミコブティン）ブロナンセリン（ロナセン）
ルラシドン塩酸塩（ラツーダ）
ピモジド
エルゴタミン酒石酸塩・無水
カフェイン・イソプロピルア
ンチピリン（クリアミン）エルゴメトリンマレイン酸塩
ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩
メチルエルゴメトリンマレイ
ン酸塩（パルタン）
シルデナフィルクエン酸塩（レバチオ）
タダラフィル（アドシルカ）バルデナフィル塩酸塩水和物（レビトラ）
ロミタピドメシル酸塩（ジャクスタピッド）［2.2参照］

臨床症状・措置方法

臨床症状・措置方法

機序・危険因子ベネトクラクス
ベネトクラクスの再発又は難 本 剤 がCYP3Aに お け〈再発又は難治性の慢性リン 治性の慢性リンパ性白血病（小 るベネトクラクスの代
パ性白血病（小リンパ球性リ リ ン パ 球 性 リ ン パ 腫 を 含 む ） 謝を競合的に阻害するンパ腫を含む）の用量漸増期〉 の用量漸増期に本剤を併用し た め と 考 え ら れ て い（ベネクレクスタ）
た場合、腫瘍崩壊症候群の発 る。
［2.2参照］
現が増強されるおそれがある。
ジアゼパム
過度の鎮静や呼吸抑制等が起（セルシン、ホリゾン）
こるおそれがあるので併用しクロラゼプ酸二カリウムないこと。
（メンドン）
エスタゾラム（ユーロジン）
フルラゼパム塩酸塩（ダルメート）トリアゾラム（ハルシオン）
ミダゾラム（ドルミカム、ミダフレッサ）［2.2参照］

本 剤 の チトクローム
P450に対する競合的阻害作用により、併用した場合これらの催眠鎮静薬及び抗不安薬の血中濃度が大幅に上昇することが予測される。

リオシグアト（アデムパス）［2.2参照］

ケトコナゾールとの併用によりリオシグアトの血中濃度が上昇し、クリアランスが低下したとの報告がある。

本剤のチトクローム
P450阻害作用及びトランスポーター（P-gp、
BCRP）阻害作用により同様の相互作用を発現するおそれがある。

ボリコナゾール（ブイフェンド）［2.2参照］

ボリコナゾールの血中濃度が 本 剤 の チ ト ク ロ ー ム
低下したとの報告があるので P450の誘導作用による併用しないこと。
ものと考えられている。

アパルタミド（アーリーダ）［2.2参照］

アパルタミドの血中濃度が上 本剤がCYP3Aによるこ
昇し、副作用が増強されるお れらの薬剤の代謝を競
それがある。
合的に阻害するため。
また、本剤の血中濃度が減少す また、これらの薬剤がることで、抗ウイルス作用の消 CYP3Aを 誘 導 す る た
失や耐性出現のおそれがある。 め。
本剤からCYP3A阻害作用のない薬剤への代替を考慮すること。
やむを得ず併用する際には、アパルタミドの減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現や本剤の効
果の減弱に十分注意すること。

カルバマゼピン（テグレトール）［2.2、16.7.2参照］

カルバマゼピンの血中濃度が上昇するおそれがある。また、本剤の血中濃度が減少することで、抗ウイルス作用の消失や耐性出現のおそれがある。

機序・危険因子

不整脈、血液障害、血管攣縮等、 本 剤 の チ ト ク ロ ー ム
これら薬剤による重篤な又は生 P450に 対 す る 競 合 的命に危険を及ぼすような事象が 阻害作用により、併用
起こるおそれがあるので併用し した場合これらの薬剤ないこと。
の血中濃度が大幅に上昇することが予測される。

フェノバルビタール
抗ウイルス作用の消失や耐性（フェノバール）
出現のおそれがある。
フェニトイン（ヒダントール、アレビアチン）
ホスフェニトインナトリウム
水和物（ホストイン）
リファンピシン（リファジン）
セイヨウオトギリソウ（St.
John's Wort、セント・ジョー
ンズ・ワート）含有食品［2.2参照］

2

これらの薬剤のCYP3A
誘導作用により、ニル
マトレルビル及びリト
ナビルの濃度が低下す
るおそれがある。

10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等

臨床症状・措置方法

薬剤名等
機序・危険因子フェンタニル
これら薬剤の血中濃度が上昇 本 剤 がCYP3Aに お け
フェンタニルクエン酸塩
するおそれがある。これら薬 るこれら薬剤の代謝をリドカイン
剤の副作用が発現しやすくな 競合的に阻害するため
リドカイン塩酸塩
るおそれがあるため、充分な と考えられている。
ダサチニブ水和物観察を行いながら慎重に投与
ゲフィチニブ
し、必要に応じて減量や休薬
ニロチニブ塩酸塩水和物
等の適切な措置を講ずること。
ビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍薬：
ビンブラスチン硫酸塩
ビンクリスチン硫酸塩等
イリノテカン塩酸塩水和物
タモキシフェンクエン酸塩
トレミフェンクエン酸塩
エベロリムスケトコナゾール※
イトラコナゾール
ミコナゾール
コルヒチン
クラリスロマイシン
エリスロマイシン
クエチアピンフマル酸塩
ブロモクリプチンメシル酸塩
カルシウム拮抗薬：
アムロジピンベシル酸塩
ジルチアゼム塩酸塩
フェロジピン
ニカルジピン塩酸塩
ニフェジピン
ニトレンジピンニルバジピンベラパミル塩酸塩等
ボセンタン水和物
アトルバスタチンカルシウム
水和物
シンバスタチン
シクロスポリン
タクロリムス水和物
サルメテロールキシナホ酸塩
シルデナフィルクエン酸塩（バイアグラ）タダラフィル（シアリス、ザルティア）
アルプラゾラム
デキサメタゾン
キニーネ［2.3、
9.2.1、
9.3.1、
16.7.2参照］
フルチカゾンプロピオン酸エ
ステル
ブデソニド
トリアムシノロンアセトニド

これら薬剤の血中濃度が上昇するおそれがある。これら薬剤との併用において、クッシン
グ症候群、副腎皮質機能抑制等が報告されているので、併用は治療上の有益性がこれらの症状発現の危険性を上回ると判断される場合に限ること。

イブルチニブエンコラフェニブ

これら薬剤の血中濃度が上昇
し、副作用が増強されるおそれがある。本剤からCYP3A阻
害作用のない薬剤への代替を考慮すること。やむを得ず併用する際には、これら薬剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。

テオフィリン
エチニルエストラジオール
エストラジオール安息香酸エ
ステル

タバコ

喫煙により本剤のAUCが減少 機序不明
するおそれがある。

ジドブジン

本剤との併用によりジドブジン 本剤がグルクロン酸抱のCmax 及びAUCがそれぞれ 減 合を促進するためと考少するとの報告がある。
えられている。

ラモトリギン
バルプロ酸ナトリウム

これら薬剤の血中濃度が低下するおそれがある。

ネビラピン

本剤の血中濃度が減少するお ネビラピンがCYP3Aを
それがある。
誘導するためと考えられている。

エファビレンツ

本剤及びエファビレンツの血 機序不明
中濃度が上昇するおそれがある。高頻度に有害事象が発生する可能性があるので、臨床検査値等のモニタリングを行いながら慎重に投与すること。

ジゴキシン

ジゴキシンの血中濃度が有意 本 剤 のP-gp阻 害 作 用に増加したとの報告がある。ジ によるものと考えられゴキシンの血中濃度モニタリン ている。
グを行うなど注意すること。

ロペラミド塩酸塩

ロペラミドの血中濃度が上昇するおそれがある。

アファチニブマレイン酸塩

アファチニブの血中濃度が上昇し、副作用が発現しやすく
なるおそれがある。本剤はア
ファチニブと同時かアファチ
ニブ投与後に投与すること。

ロスバスタチンカルシウム

ロスバスタチンの血中濃度が 本剤のBCRP阻害作用
上昇するおそれがある。
が関与している可能性がある。

トラゾドン塩酸塩

トラゾドンの血中濃度が上昇し、 本 剤 がCYP3Aに お け
悪心、めまい、低血圧、失神を るトラゾドンの代謝を起こす可能性があるので、本剤 競合的に阻害するためと併用する場合は、患者の状態 と考えられている。
に注意し、必要に応じてトラゾ
ドンの減量等を考慮すること。

エトラビリン

エトラビリンの血中濃度が低 本剤の肝薬物代謝酵素
下したとの報告がある。
誘導作用によるものと考えられている。

その他のHIVプロテアーゼ阻 これら薬剤の血中濃度が上昇 本 剤 がCYP3Aに よ る
害薬：するおそれがある。
これら薬剤の代謝を競
アタザナビル硫酸塩等合的に阻害するためと考えられている。
マラビロク
マラビロクの血中濃度が上昇するおそれがある。
※経口剤は国内未販売

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 肝機能障害（頻度不明）
11.1.2 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（いずれも頻度不明）
11.2 その他の副作用
1%以上5%未満
神経系障害

1%未満

味覚不全

浮動性めまい下痢・軟便

悪心、嘔吐、消化不良、胃食道
逆流性疾患

血管障害
胃腸障害
肝胆道系障害ワルファリンの血中濃度に影 肝薬物代謝酵素の関与響を与えるおそれがある。頻 が考えられるが機序不回なINRのモニタリングを行う 明。
ことが望ましい。
これら薬剤の血中濃度が減少するおそれがある。これら薬剤の増量が必要となる場合がある。

機序・危険因子本剤の血中濃度が上昇するお こ れ ら 薬 剤 がCYP3A
それがある。
における本剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

グレカプレビル水和物・ピブ グレカプレビル及びピブレン 本剤のP-gp又はBCRP
レンタスビル
タスビルの血中濃度が上昇す 阻害作用によるものとるおそれがある。
考えられる。

ベネトクラクス
ベネトクラクスの再発又は難〈再発又は難治性の慢性リン 治性の慢性リンパ性白血病（小パ性白血病（小リンパ球性リ リンパ球性リンパ腫を含む）
ンパ腫を含む）の維持投与期、 の維持投与期又は急性骨髄性
急性骨髄性白血病〉
白血病に対してベネトクラク
ス投与中に本剤を併用した場
合、ベネトクラクスの副作用が増強されるおそれがあるので、ベネトクラクスを減量す
るとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。
ワルファリンカリウム

臨床症状・措置方法

フルコナゾール
ホスフルコナゾール

頻度不明
高血圧

ALT上昇、AST上昇

皮膚及び皮下組織障害

発疹

筋骨格系及び結合組織障害

筋肉痛

14. 適用上の注意
14.1 薬剤調製時の注意
14.1.1 シート1枚には通常用法・用量の1日分（朝及び夕方の2回分）のニルマトレルビル錠（計4錠）及びリトナビル錠（計2錠）が含まれる。中等度の腎機能障害患者に対する用法・用量が処方された場

本剤がこれら薬剤の肝薬物代謝酵素を誘導するためと考えられている。

3

合、朝及び夕方の服用分それぞれから、ニルマトレルビル錠2錠のうち1錠を取り除き、取り除いた箇所に専用のシールを貼り付けて交付すること。［9.2.2参照］
14.2 薬剤交付時の注意
14.2.1 シート1枚には1日分（朝及び夕方の2回分）が含まれるため、1回に服用すべき錠剤を患者に指導すること。また、中等度の腎機能障害患者に対する用法・用量が処方された患者にはシートから不要な錠剤が除かれていることを説明すること。［9.2.2参照］
14.2.2 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

16.4 代謝

In vitro 試験から、リトナビル非併用下ではニルマトレルビルは主にCYP3A4で代謝されることが示唆された5）。ニルマトレルビルをリトナビルと併用投与したとき、ニルマトレルビルの代謝が阻害される。健康成人にニルマトレル
ビル300mgをリトナビル（1回100mgを1日2回）併用下で単回経口投与したとき、血漿中に認められた薬物関連物質はニルマトレルビルの未変化体のみであった。なお、尿及び糞中には酸化代謝物がわずかに認められた7）（外国人データ）。
ヒト肝ミクロソームを用いた試験で、リトナビルは58.7%～60.4%が代謝され、主に3種類の酸化代謝物を生成することが示された。また、リトナビルの代謝には主にCYP3A及びCYP2D6が関与することが示された8）（in vitro ）。
健康被験者に14C標識リトナビルのカプセル剤を単回経口投与し、尿、糞中の代謝物を検索した結果、未変化体及び主に4種類の酸化代謝物が確認された1）。
16.5 排泄16. 薬物動態

リトナビルを併用したときのニルマトレルビルの主な消失経路は腎排泄であり、ニル

16.1 血中濃度

マトレルビル300mg（経口懸濁液）をリトナビル100mg（1回100mgを1日2回）併用

16.1.1 単回投与

下で単回経口投与したとき、糞及び尿中からそれぞれ投与量の約35.3%及び49.6%

健康成人にニルマトレルビル300mgをリトナビル100mg併用下で単回経口投の薬物関連物質が確認された。排泄中の主要な薬物関連物質はニルマトレルビル未与したときのニルマトレルビル及びリトナビルの薬物動態パラメータ並びに変化体であり、加水分解に起因する少量の代謝物が認められた7）（外国人データ）。

血漿中濃度推移を以下に示す2）（外国人データ）。

健康被験者に14C標識リトナビルのカプセル剤600mgを単回経口投与したとき、投与後健康成人にニルマトレルビル300mgをリトナビル100mg併用下で単回経口投与
したときのニルマトレルビル及びリトナビルの薬物動態パラメータ

148時間までに、投与した放射能の86.4%が糞中へ、11.3%が尿中へそれぞれ排泄された。また、未変化体約33.8%が糞中へ、約3.5%が尿中へ排泄された1）（外国人データ）。

薬物動態パラメータ
ニルマトレルビル

リトナビル

Cmax（μg/mL）

2.21（33）

AUCinf（μg・hr/mL）

23.01（23）

16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害患者
軽度（eGFR 60mL/min以上90mL/min未満）、中等度（eGFR 30mL/min以

Tmax（hr）

3.00（1.02-6.00）

上60mL/min未満）及び重度（eGFR 30mL/min未満）の腎機能障害患者にニt1/2（hr）

6.05±1.79

ルマトレルビル100mgをリトナビル100mg併用下（ニルマトレルビルの投与

Cmax（ng/mL）

359.3（46）前12時間、投与時、投与後12時間及び24時間に投与）で単回経口投与したとAUCinf（ng・hr/mL）

3599（47）

き注）、正常な腎機能を有する被験者と比較して、ニルマトレルビルのCmax及Tmax（hr）

3.98（1.48-4.20）

びAUCinfの調整済み幾何平均値は、軽度の腎機能障害患者では30%及び24%、

t1/2（hr）

6.15±2.24

中等度の腎機能障害患者では38%及び87%、重度の腎機能障害患者では48%及
び204%高かった9）（外国人データ）。［7.2、9.2.2、9.2.3参照］

n=12
Tmax：中央値（範囲）、t1/2：算術平均値±標準偏差、その他のパラメータ：幾何平均値（CV%）

腎機能障害がニルマトレルビルの薬物動態に及ぼす影響

Cmax（μg/mL）

血漿中リトナビル濃度（ng/mL）

血漿中ニルマトレルビル濃度（µg/mL）

正常な腎機能 軽度腎機能障害 中等度腎機能障害（n=10）（n=8）（n=8）

重度腎機能障害（n=8）

1.60（31）2.08（29）

2.21（17）2.37（38）

AUCinf（μg・hr/mL） 14.46（20）17.91（30）

27.11（27）44.04（33）2.50（1.0–6.0）

3.0（1.0-6.1）

9.95±3.42

13.37±3.32

Tmax（hr）

2.0（1.0-4.0） 2.0（1.0–3.0）

t1/2（hr）

7.73±1.82

6.60±1.53

Tmax：中央値（範囲）、t1/2：算術平均値±標準偏差、その他のパラメータ：幾何平均値（CV%）

16.6.2 肝機能障害患者
中等度の肝機能障害患者（Child-Pugh分類B）にニルマトレルビル100mgをリト
ナビル100mg併用下（ニルマトレルビルの投与前12時間、投与時、投与後12時間及び24時間に投与）で単回経口投与したとき注）、ニルマトレルビルの曝露量は正常な肝機能を有する被験者と同様であった10）（外国人データ）。

投与後時間（hr）

肝機能障害がニルマトレルビルの薬物動態に及ぼす影響

健康成人にニルマトレルビル300mgをリトナビル100mg併用下で単回経口投正常な肝機能（n=8）

与したときのニルマトレルビル及びリトナビルの血漿中濃度推移（n=12，算
術平均値+標準偏差）16.1.2 反復投与
ニルマトレルビル75、250又は500mgをリトナビル併用下（1回100mgを1日2回）
で1日2回反復経口投与したところ注）、ニルマトレルビルの血漿中濃度は2日目までに定常状態に到達し、単回投与時に比べAUCtau及びCmaxは約2倍に増加し

中等度肝機能障害（n=8）

Cmax（μg/mL）

1.89（20）

1.92（48）

AUCinf（μg・hr/mL）

15.24（36）15.06（43）

Tmax（hr）

2.0（0.6-2.1）

1.5（1.0-2.0）

t1/2（hr）

7.21±2.10

5.45±1.57

Tmax：中央値（範囲）、t1/2：算術平均値±標準偏差、その他のパラメータ：幾何平均値（CV%）

た3）（日本人及び外国人データ）。

重度の肝機能障害患者を対象とした臨床試験は実施していない。

16.2 吸収16.6.3 小児患者

16.2.1 食事の影響

18歳未満の小児を対象にニルマトレルビル及びリトナビルの薬物動態は評価

高脂肪食摂食後にニルマトレルビル250mg（経口懸濁液）をリトナビル100mg併していない。

用下で単回経口投与したとき注）、空腹時投与と比較してニルマトレルビルのCmax

成人の母集団薬物動態モデル及び小児の体重分布を用いて、12歳以上かつ体重の平均値は約15%、AUClastの平均値は約1.6%増加した4）（外国人データ）。なお、

40㎏以上の小児患者に対して推奨用法・用量で本剤を投与したときの定常状態

この評価に用いた懸濁液と市販用製剤であるニルマトレルビル150mg錠剤との生時の血漿中ニルマトレルビルの曝露量を推定したところ、成人で認められた血物学的同等性は確認されていない。本剤は、食事の有無にかかわらず投与できる。

漿中ニルマトレルビルの曝露量と概ね同程度になると推定された10）。
［9.7参照］

16.3 分布16.7 薬物相互作用

ニルマトレルビルのヒト血漿蛋白結合率は約69%であった （in vitro ）。
5）

16.7.1 In vitro 試験

リトナビルは、0.01～30.0μg/mLの濃度範囲でヒト血漿蛋白質と99%以上結

ニルマトレルビル：P-gpの基質である。また、CYP3A4を可逆的及び時間依合した。リトナビル2μg/mLにおけるヒト血液中の血球移行率は11.4%であっ

存的に阻害し、P-gpを阻害する5）。

た1）（in vitro ）。

リトナビル：CYP3Aと特に強い親和性を示し8）、CYP3Aで酸化される種々の健康成人にニルマトレルビル300mg（経口懸濁液）をリトナビル100mg併用

併用薬剤の代謝を競合的に阻害する。グルクロン酸抱合を促進し、CYP1A2、下で1日2回3日間反復経口投与したときのVz/Fの平均値は、ニルマトレルビ

CYP2C9、CYP2C19を誘導することがわかっている。併用薬剤の血中濃度をルは104.7L、リトナビルは112.4Lであった （外国人データ）。
6）低下させ、薬効が減弱する場合には併用薬剤の用量調節が必要となる可能性がある1）。［8.、10.参照］

4

16.7.2 臨床薬物相互作用試験a）無作為化34日目のVisitにおいて、無作為化28日目の評価を完了した場合は最終Visit時点で、その前に試験中止又は追跡不能となった場合は最後に記録がある時点で打ち切りとした。
b）群 間 差 はKaplan-Meier法 に よ り 推 定 し た イ ベ ン ト 発 現 割 合 よ り 算 出 し、 分 散 はGreenwoodの公式に基づき算出した。信頼区間は正規近似法により算出した。
c）Wald検定。有意水準両側0.2%、試験全体の有意水準は両側5%とし、中間解析による仮説検定の多重性の調整方法としてO'Brien-Fleming型のα消費関数を用いた。
d）Wald検定
mITT集団：無作為化され、治験薬が1回以上投与され、ベースライン後から無作為化28日目
までに少なくとも1回のVisitがあり※、ベースライン時点でSARS-CoV-2による感染症に対するモノクローナル抗体が投与されておらず投与の予定もなく、かつ、
SARS-CoV-2による感染症の症状発現から3日以内に治験薬が投与された被験者
mITT1集団：無作為化され、治験薬が1回以上投与され、ベースライン後から無作為化28日目
までに少なくとも1回のVisitがあり※、ベースライン時点でSARS-CoV-2による感染症に対するモノクローナル抗体が投与されておらず投与の予定もない被験者
mITT2集団：無作為化され、治験薬が1回以上投与され、ベースライン後から無作為化28日目までに少なくとも1回のVisitがある※被験者※中間解析時点のみ、各解析対象集団の定義に「ベースライン後から無作為化28日目までに少なくとも1回のVisitがある」を含めた。

ニルマトレルビルをリトナビル併用下でイトラコナゾール（CYP3A阻害薬）又はカルバマゼピン（CYP3A誘導薬）と併用投与したときのニルマトレルビル及びリトナビルのCmax及びAUCに対する影響を評価した結果を以下に示す2，6）（外国人データ）。
［10.、10.1、10.2参照］
カルバマゼピン又はイトラコナゾールがニルマトレルビル及びリトナビルの薬物動態に及ぼす影響
薬物動態パラメータの比a）（%）（併用投与／単剤投与）（90%信頼区間）

投与量

併用薬

ニルマトレルビル/リトナビル

併用薬

300mg
カルバマ
300mg/100mg
1日2回
c）
ゼピン
単回投与
（16回投与）
イトラコ
ナゾール

200mg
300mg/100mg
1日1回
1日2回
（8回投与） （5回投与）n9

ニルマトレルビル

リトナビル

Cmax

AUCb）

Cmax

AUCb）

56.82
（47.04,68.62）

44.50（33.77,58.65）

25.59（18.76,34.91）

16.57（13.32,20.60）

NC

NC

118.57138.82
11 （112.50, （129.25,
124.97）149.11）

なお、本試験の主な選択・除外基準は表2のとおりであった。
表2a）影響がない場合は100（%）b）カルバマゼピン：AUC=AUCinf、イトラコナゾール：AUC=AUCtauc）カルバマゼピンは投与開始8日目から15日目まで1日2回300mgまで増量（1日目～3日目は100mgを1日2回投与、4日目～7日目は200mgを1日2回投与）
NC：算出していない

主な選択・除外基準

選択基準

1.SARS-CoV-2陽性（無作為化前5日以内に採取された検体を用いたPCR検査等により確認）
2.SARS-CoV-2による感染症の症状a）発現が無作為化前5日以内であり、かつ無作為化時点においてSARS-CoV-2による感染症の症状a）が1つ以上認められる
3.次のSARS-CoV-2による感染症の重症化リスク因子を少なくとも1つ有する・60歳以上
・BMI 25kg/m2超・喫煙者（過去30日以内の喫煙があり、かつ生涯に100本以上の喫煙がある）
・免疫抑制疾患b）又は免疫抑制剤の継続投与c）・慢性肺疾患（喘息は、処方薬の連日投与を要する場合のみ）
・高血圧の診断を受けている・心 血管系疾患（心筋梗塞、脳卒中、一過性脳虚血発作、心不全、ニトロ
グリセリンが処方された狭心症、冠動脈バイパス術、経皮的冠動脈形成術、
頚動脈内膜剥離術又は大動脈バイパス術の既往を有する）
・1型又は2型糖尿病
・慢性腎臓病・鎌状赤血球症
・神経発達障害（脳性麻痺、ダウン症候群等）又は医学的複雑性を付与する
その他の疾患（遺伝性疾患、メタボリックシンドローム、重度の先天異常等）
・限局性皮膚がんを除く活動性のがん・医 療技術への依存（SARS-CoV-2による感染症と無関係な持続陽圧呼吸
療法等）

除外基準

1.SARS-CoV-2による感染症の治療のための入院歴がある
2.入院が必要な状態又は無作為化後48時間以内に入院が必要になることが想定される
3.現在の感染より前に、抗原又は核酸検出検査によりSARS-CoV-2感染が確認されたことがある
4.活動性の肝疾患（慢性又は活動性のB型又はC型肝炎ウイルス感染、原発性
胆汁性肝硬変、Child-PughクラスB又はC、急性肝不全を含む活動性肝疾患等。非アルコール性脂肪肝は除く）の既往歴を有する
5.透析中又は中等度から重度の腎機能障害（スクリーニング前6カ月以内の血清
クレアチニン値に基づくCKD-EPI式で算出されたeGFRが45mL/min/1.73m2
未満）を有する
6.ウ イルス量が400copies/mL超のHIV感染症患者又はHIV感染症の治療のために併用禁止薬を使用しているHIV感染症患者
7.SARS-CoV-2による感染症に対するワクチン接種歴を有する又は無作為化
34日目より前に接種を受けることが予想されている
8.無作為化前24時間以内の酸素飽和度が92%未満（安静時、室内気）d）

注）本剤の承認された用法及び用量は、ニルマトレルビル300mg及びリトナビル100mgを同時に1日2回経口投与である。

17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国際共同第Ⅱ/Ⅲ相試験［C4671005（EPIC-HR）試験］
18歳 以 上 のSARS-CoV-2による 感 染 症 患 者 を 対 象 に、ニ ル マトレ ル ビ ル
300mg及びリトナビル100mgを併用で1日2回5日間投与したときの有効性及び安全性を評価することを目的としたプラセボ対照無作為化二重盲検並行群間比較試験を実施した。主要評価項目は無作為化28日目までのSARS-CoV-2による感染症に関連のある入院又は理由を問わない死亡のイベントが認められた被験者の割合とした。主要な解析である中間解析（2021年10月26日データ
カットオフ）では1361例（日本人1例）が無作為化され、主要評価項目（mITT集団）の結果は、ニルマトレルビル及びリトナビル併用群0.8%（3/389例）並
びにプラセボ群7.0%（27/385例）であり、割合の群間差は-6.317%［95%信
頼区間：-9.041，-3.593］であった（表1）。内訳は、ニルマトレルビル及びリトナビル併用群で入院3/389例（0.8%）、死亡0/389例（0%）であり、プラセボ群で入院27/385例（7.0%）、死亡7/385例（1.8%）であった。なお、無作為化されたすべての被験者2246例（日本人6例）における補足的な解析での主要評価項目（mITT集団）の結果は、ニルマトレルビル及びリトナビル併用群
0.7%（5/697例）並びにプラセボ群6.5%（44/682例）であり、割合の群間差は-5.807%［95%信頼区間：-7.777，-3.837］であった（表1）。内訳は、ニル
マトレルビル及びリトナビル併用群で入院5/697例（0.7%）、
死亡0/697例（0%）
であり、プラセボ群で入院44/682例（6.5%）、死亡9/682例（1.3%）であった。
表1 主要評価項目の結果
中間解析結果

イベント発現割合
mITT集団

プラセボ群との差［95%信頼区間］a）b）

ニルマトレルビル及び
リトナビル併用群

プラセボ群

0.8%（3/389例）

7.0%（27/385例）-6.317%［-9.041%, -3.593%］

p値＜0.0001a）b）c）

イベント発現割合
mITT1集団

プラセボ群との差［95%信頼区間］a）b）
イベント発現割合

mITT2集団

プラセボ群との差［95%信頼区間］a）b）

a）咳、息切れ又は呼吸困難、発熱（38℃超）又は熱っぽさ等、悪寒又は震え、疲労、筋肉又は体の痛み、下痢、悪心、嘔吐、頭痛、咽頭痛、鼻詰まり又は鼻水b）骨髄移植、臓器移植、原発性免疫不全症、CD4陽性細胞数が200/μL未満かつウイルス量が400copies/mL未満のHIV感染症患者等
c）試験組入れ前30日以内に14日以上連続でプレドニゾン20mg/日以上に相当するコルチコ
ステロイドの投与、試験組入れ前90日以内に生物製剤（インフリキシマブ、ウステキヌ
マブ等）若しくは免疫調節薬（メトトレキサート、メルカプトプリン、アザチオプリン等）の投与、又はがん化学療法を受けた場合d）肺に基礎疾患を有し、長期的に酸素投与を受けている場合は、日常的に受けている在宅酸素療法下における値

1.0%（6/607例）

6.7%（41/612例）-5.765%［-7.917%, -3.613%］
1.1%（7/661例）

6.4%（43/669例）

中間解析時点の副作用発現頻度は、ニルマトレルビル及びリトナビル併用群
で7.3%（49/672例）であり、主な副作用は、味覚不全（3.7%、25/672例）-5.425%［-7.460%, -3.390%］及び下痢（1.9%、13/672例）であった11）。［5.1、7.1参照］

中間解析の後に実施した、無作為化されたすべての被験者での解析結果

イベント発現割合
mITT集団

プラセボ群との差［95%信頼区間］a）b）
p値a）b）d）

イベント発現割合
mITT1集団

プラセボ群との差［95%信頼区間］a）b）
イベント発現割合

mITT2集団

プラセボ群との差［95%信頼区間］a）b）

ニルマトレルビル及び
リトナビル併用群

プラセボ群

0.717%（5/697例）

6.452%（44/682例）

18. 薬効薬理18.1 作用機序
ニルマトレルビルはSARS-CoV-2のメインプロテアーゼ（Mpro：3CLプロテ
アーゼ又はnsp5とも呼ばれる）を阻害し（IC50=19.2nmol/L）、ポリタンパク-5.807%［-7.777%, -3.837%］

質の切断を阻止することで、ウイルス複製を抑制する。
リトナビルは検討した最高濃度（3μmol/L）までSARS-CoV-2に対して抗ウ＜0.00010.770%（8/1039例）

イルス活性を示さなかった。リトナビルはニルマトレルビルのCYP3Aによる

6.310%（66/1046例）

代謝を阻害し、血漿中濃度を増加させる。

-5.619%［-7.207%, -4.031%］
0.812%（9/1109例）

18.2 In vitro 抗ウイルス活性
ニルマトレルビルは細胞培養系を用いた試験において、SARS-CoV-2臨床分

6.099%（68/1115例）

離株（USA-WA1/2020株）に対して抗ウイルス活性を示した（dNHBE細胞注）：-5.363%［-6.884%, -3.842%］

5EC50 61.8nmol/L）。

ニルマトレルビルはSARS-CoV-2臨床分離株（USA-WA1/2020株）及び変項を変更する必要が認められた場合には、医薬品医療機器等法第74条の2第3異株であるalpha株（B.1.1.7系統）、beta株（B.1.351系統）、gamma株（P.1項に基づき承認事項の変更を命ずることがあること。

系統）、delta株（B.1.617.2系統）及びlambda株（C.37系統）に対して同程

22. 包装度の抗ウイルス活性を示し、EC50値はそれぞれ71.2、170、217、204、82.2及30錠［ニルマトレルビル錠：4錠及びリトナビル錠：2錠（PTP）×5］

び93nmol/Lであった（Vero E6-TMPRSS2細胞）。また、ニルマトレルビル
はSARS-CoV-2臨床分離株（USA-WA1/2020株）及び変異株であるomicron

23. 主要文献

株（B.1.1.529系統）に対して同程度の抗ウイルス活性を示し、EC50値はそ

1） ノービア®錠 100mg 添付文書（2021年6月改訂）. アッヴィ合同会社

れぞれ38及び23nmol/Lであった（Vero E6-TMPRSS2細胞）。

2） Section 6.3.4 Study 1014 - Carbamazepine DDI, EUA Application.

注）分化正常ヒト気管支上皮細胞

Pfizer Inc. November 2021

18.3 In vivo 抗ウイルス活性3） Section 6.3.2.2.2 Part 2：MAD, EUA Application. Pfizer Inc.

ニルマトレルビルは、マウス馴化株であるSARS-CoV-2-MA10株を感染させ

November 2021

たマウスにおいて、肺のウイルス力価の減少、感染に伴う体重減少の抑制、

4） Section 6.3.2.2.1 Part 1：SAD, EUA Application. Pfizer Inc.

肺の病態の改善が認められた。

November 2021

18.4 薬剤耐性

5） Section 6.1.1.4 Pharmacokinetics, EUA Application. Pfizer Inc.

他のコロナウイルスであるマウス肝炎ウイルス（MHV）を用いた耐性誘導

November 2021

試験では、ニルマトレルビル濃度を漸増しながら10回継代培養した結果、

6） Section 11.1 Pharmacokinetic Results, Clinical Study Report for

MHV-3CLプ ロ テ ア ー ゼ に5つ の 変 異（P55L、S144A、T129M、T50K及 び

C4671015. Pfizer Inc. November 2021

P15A）が認められ、これらの変異を有するMHVに対するニルマトレルビル

7） Section 6.3.2.2.4 Part 4：Metabolism & Excretion, EUA Application.

の抗ウイルス活性は4.4～4.9倍低下した。

Pfizer Inc. November 2021
8） Kumar, G. N., et al.：J. Pharmacol. Exp. Ther. 1996；277：423-

19. 有効成分に関する理化学的知見

431

19.1 ニルマトレルビル

9） Section 6.3.3 Study 1011 - Renal Impairment Study, EUA

一般的名称：ニルマトレルビル（Nirmatrelvir）

Application. Pfizer Inc. November 2021

化学名：（1R ,2S ,5S ）-N -{（1S ）-1-Cyano-2-［（3S ）-2-oxopyrrolidin-3-yl］

10）Section 12.3 Fact Sheet for Healthcare Providers： Emergency Use

ethyl}-3-［（2S ）-3,3-dimethyl-2-（2,2,2-trifluoroacetamido）
butanoyl］

Authorization for PAXLOVIDTM. Pfizer Inc. December 2021

-6,6-dimethyl-3-azabicyclo［3.1.0］hexane-2-carboxamide

11）国際共同第Ⅱ/Ⅲ相試験［C4671005（EPIC-HR）試験］

分子式：C23H32F3N5O4

24. 文献請求先及び問い合わせ先

分子量：499.53
性状：白色～僅かに着色した粉末である。

ファイザー株式会社

化学構造式：〒151-8589

製品情報センター

東京都渋谷区代々木3-22-7

学術情報ダイヤル

0120-664-467

FAX

03-3379-3053

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元
ファイザー株式会社
東京都渋谷区代々木3-22-7

分配係数（logP）：0.845（予測値）
19.2 リトナビル
一般的名称：リトナビル（Ritonavir）
化学名：5-Thiazolylmethyl［（αS ）-α-［（1S ,3S ）-1-hydroxy-3-［（2S ）-2-［3［（2-isopropyl-4-thiazolyl）
methyl］-3-methylureido］-3-methylbutyramido］-4-phenylbutyl］phenethyl］carbamate
分子式：C37H48N6O5S2
分子量：720.94
性状：白色～淡黄褐色の粉末で、柔らかい塊を含むこともある。
化学構造式：

21. 承認条件
21.1 医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。
21.2 本剤の投与が適切と判断される症例のみを対象に、あらかじめ患者又は代諾者に有効性及び安全性に関する情報が文書をもって説明され、文書による同意を得てから初めて投与されるよう、医師に対して要請すること。
21.3 医薬品医療機器等法施行規則第41条に基づく資料の提出の猶予期間は、承認取得から起算して7ヶ月とする。また、提出された資料等により、承認事

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Ⓡ登録商標
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２月 10 日（木）パキロビッドの特例承認について
本日、薬事・食品衛生審議会において、ファイザー株式会社から申請された新型コ
ロナの経口治療薬「パキロビッドパック」の特例承認についてご了承いただき、さきほど、承認しました。
本剤は、軽症者向けの経口薬としては２つ目であり、モルヌピラビルとは作用の仕組みも異なります。オミクロン株の感染拡大が続く中、高齢者や基礎疾患のある患者への治療の選択肢が増え、対策の推進に寄与することが大いに期待されます。
本剤は本年中に合計 200 万回分を確保しています。
年度内に納入予定であったもののうち、既に４万人分が先行して輸入されており、２月下旬にも追加で納入を予定しています。
先行して納入される薬剤は、早ければ週明け（14 日（月））から、医療現場にお届けを開始します。
本剤については、高血圧や高脂血症、不眠症などの治療に使われている薬で一緒に服用できない薬（併用禁忌薬）が多数あることから、審議会でも専門家から慎重な投与が必要とのご意見をいただきました。このため、日本医師会・日本薬剤師会とも連携し、段階的に医療現場への提供を進めていきます。
まず、２月 27 日（日）までの間は、全国約 2,000 の医療機関での院内処方において提供を開始します。また、今後の展開を見据え、医療機関と連携可能な地域の薬局にもご協力いただく形で配送を含め、パイロット的取り組み行い、使用実績を積み上げてまいります。
その上で、今月 28 日（月）以降は、こうした実績を踏まえ、医師と薬剤師の連携や患者への説明などの場面で注意すべき点などがあれば、説明文書の修正など必要な手当をした上で、全国の医療機関の入院・外来で処方を可能といたします。
今般の承認により、オミクロン株に効果が示唆される軽症から中等症向けの治療薬は、経口薬「モルヌピラビル」、「パキロビッド」、中和抗体薬「ソトロビマブ」、
抗ウイルス薬「レムデシビル」の４種類が揃うこととなりました。
いずれも重症化リスクを有する方が対象ですが、医療現場では、患者の状態や薬剤の特性等に応じて、適切に選択し活用いただきたいと思います。
「モルヌピラビル」については、先週の会見でも御説明させていただいたように、
予定を前倒しして本日までに３４万人分を納入いただいており、このうち約１１万２千人分が医療現場に届けられ、４万人分以上が実際に投与されたと報告をいただ
いています。
当初、年度内に合計６０万人分が納入される予定でしたが、今般、企業（MSD 社）に納入時期の前倒しをお願いし、追加で２０万人分、合計８０万人分が、３月末までに順次、納入されることとなりました。
「ソトロビマブ」については、昨年中に納入された８万人分のうち、この１か月間で半数以上（４万９千人分）が投与されており、一部の医療現場からはひっ迫を懸念する声もあると承知しています。
本剤については、企業（GSK 社）と交渉し、２月８日に、追加の１万人分が前倒しで納入されました。
また、さらに追加の納入についても、時期の前倒しを交渉しているところですが、他の薬剤が活用可能な場合には、そのような検討もお願いしたいと思います。
「レムデシビル」については、既に市場流通されており、軽症から中等症にも幅広く利用が可能となっています。企業（ギリアド）からは、軽症から重症者の治療に必
要十分な数量数ヶ月分を国内向けに既に確保しているほか、感染状況に応じ、追加で輸入も可能と聞いています。
引き続き、必要な患者に治療薬を確実にお届けできるよう、更なる治療薬の確保に向けて、全力を尽くしてまいります。