3D04NC＊＊2023年 4 月改訂（第 3 版）
＊2021年 8 月改訂（第 2 版）

日本標準商品分類番号876149貯法：‌室温保存
有効期間：‌
〈錠〉3年

承認番号
販売開始

マクロライド系抗生物質製剤

20300AMZ00255000
1991年10月

処方箋医薬品注）

日本薬局方

クラリスロマイシン錠

Klaricid® Tablets 50mg for Pediatric Use
注）‌注意―医師等の処方箋により使用すること○‌後天性免疫不全症候群（エイズ）に伴う播種性マイコバク
テリウム・アビウムコンプレックス（MAC）症〈適応菌種〉
本剤に感性のマイコバクテリウム・アビウムコンプレックス（MAC）〈適応症〉
後天性免疫不全症候群（エイズ）に伴う播種性マイコバク
テリウム・アビウムコンプレックス（MAC）症

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤に対して過敏症の既往歴のある患者＊＊ 2.2 ピモジド、エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・＊
イソプロピルアンチピリン、ジヒドロエルゴタミンメシ
ル酸塩、スボレキサント、ロミタピドメシル酸塩、タダ
ラフィル〔アドシルカ〕、チカグレロル、イブルチニブ、
イバブラジン塩酸塩、ベネトクラクス（再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の用量漸増期）、ルラシドン塩酸塩、アナモレリン塩酸
塩、フィネレノン、イサブコナゾニウム硫酸塩を投与中の患者［10.1 参照］
2.3 肝臓又は腎臓に障害のある患者でコルヒチンを投与中の患者［9.2.1、9.3.1、10.2 参照］

5. 効能又は効果に関連する注意〈一般感染症：咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、感染性腸炎、中耳炎、副鼻腔炎〉「抗微生物薬適正使用の手引き」1）を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

3. 組成・性状＊＊3.1 組成

販売名
有効成分

添加剤

＊＊3.2 製剤の性状
販売名
製剤の性状

＊＊6. 用法及び用量

クラリシッド錠50mg小児用
1錠中（日局）クラリスロマイシン50mg（力価）
低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、トウモロ
コシデンプン、軽質無水ケイ酸、メタケイ酸アルミ
ン酸マグネシウム、ヒドロキシプロピルセルロー
ス、ステアリン酸マグネシウム、硬化油、カルナウ
バロウ、パラフィン、ショ糖脂肪酸エステル、ポリソルベート80、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、ヒプロメロース、酸化チタン

用法・用量
錠50mg小児用
一般感染症
通常、小児にはクラリスロマイシンとして1日体重1kg
あたり10～15mg（力価）を2～3回に分けて経口投与する。
レジオネラ肺炎に対しては、1日体重1kgあたり15mg（力価）を2～3回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
後天性免疫不全症 通常、小児にはクラリスロマイシンとして1日体重1kg
候群（エイズ）に あたり15mg（力価）を2回に分けて経口投与する。
伴う播種性マイコ なお、年齢、症状により適宜増減する。
バクテリウム・ア
ビウムコンプレックス（MAC）症
効能・効果

クラリシッド錠50mg小児用
白色のフィルムコーティング錠

表
外形

裏
側面

直径
厚さ
重量
識別コード

約6mm
約3.5mm84mg
クラリシッド 50

4. 効能又は効果○‌一般感染症〈適応菌種〉
本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、インフルエンザ
菌、レジオネラ属、百日咳菌、カンピロバクター属、クラ
ミジア属、マイコプラズマ属〈適応症〉
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染、感染性腸炎、中耳炎、副鼻腔炎、猩紅熱、百日咳

7. 用法及び用量に関連する注意〈一般感染症〉
7.1 小児の1日投与量は成人の標準用量（1日400mg）を上限とすること。
7.2 免疫不全など合併症を有さない軽症ないし中等症のレジ
オネラ肺炎に対し、1日400mg分2投与することにより、通常2～5日で症状は改善に向う。症状が軽快しても投与は2～3週間継続することが望ましい。また、レジオネラ肺炎は再発の頻度が高い感染症であるため、特に免疫低下の状態にある患者などでは、治療終了後、更に2～3週間投与を継続し症状を観察する必要がある。なお、投与期間中に症状が悪化した場合には、速やかにレジオネラに有効な注射剤（キノロン系薬剤など）への変更が必要である。［8.1 参照］
7.3 レジオネラ肺炎の治療において単独で使用することが望
ましいが、患者の症状に応じて併用が必要な場合には以下の報告を参考に併用する薬剤の特徴を考慮し選択すること。
7.3.1 中等症以上の患者にリファンピシンと併用し有効との報告がある。
7.3.2 in vitro抗菌力の検討において、本剤とレボフロキサ
シン又はシプロフロキサシンとの併用効果（相乗ないし相加作用）が認められたとの報告がある。
〈後天性免疫不全症候群（エイズ）に伴う播種性MAC症〉
7.4 国内外の最新のガイドライン 2）等を参考に併用療法を行
うこと。

－1－

7.5 臨床的又は細菌学的な改善が認められた後も継続投与すべきである。［8.1 参照］
8. 重要な基本的注意
8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。［7.2、7.5 参照］
8.2 血小板減少、汎血球減少、溶血性貧血、白血球減少、無顆粒球症があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。［11.1.4 参照］
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 他のマクロライド系薬剤に対して過敏症の既往歴のある患者
9.1.2 心疾患のある患者、低カリウム血症のある患者
QT延長、心室頻拍（Torsade de pointesを含む）、心室細動をおこすことがある。［11.1.2 参照］
9.2 腎機能障害患者
本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。［16.6.1 参照］
9.2.1 腎機能障害患者でコルヒチンを投与中の患者投与しないこと。コルヒチンの血中濃度上昇に伴う中毒症状が報告されている。［2.3、10.2 参照］
9.3 肝機能障害患者
肝機能障害を悪化させることがある。［11.1.3 参照］
9.3.1 肝機能障害患者でコルヒチンを投与中の患者投与しないこと。コルヒチンの血中濃度上昇に伴う中毒症状が報告されている。［2.3、10.2 参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験で、母動物に毒性があらわれる高用量において、胎児毒性（心血管系の異常、口蓋裂、発育遅延等）が報告されている。なお、国外における試験で次のような報告がある。SD系ラット（15～150mg/kg/日）及びCD-1系
マウス（15～1,000mg/kg/日）において、それぞれ母動物に毒性があらわれる最高用量でラット胎児に心血管系異常並びにマウス胎児に口蓋裂が認められた。また、サル（35～70mg/kg/日）において、母動物に毒性があらわれる
70mg/kg/日で9例中1例に低体重の胎児がみられたが、外表、内臓、骨格には異常は認められなかった。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている。
なお、動物実験（ラット）の乳汁中濃度は、血中濃度の約2.5倍で推移した。
9.7 小児等
低出生体重児及び新生児を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
一般に生理機能が低下しており、高い血中濃度が持続する
おそれがある。［16.6.2 参照］

10. 相互作用
本剤は主としてCYP3Aにより代謝される。また、本剤は
CYP3A、P-糖蛋白質（P-gp）を阻害する。［16.4、16.7.1
参照］＊＊10.1 併用禁忌（併用しないこと）

薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子ピモジド3）Q T 延 長 、 心 室 性 不 整 脈 本剤のCYP3Aに対す〔オーラップ〕（Torsade de pointesを含 る 阻 害 作 用 に よ り 、［2.2、16.7.1 参照］ む）等の心血管系副作用が報 左記薬剤の代謝が阻告されている。
害され、それらの血
エルゴタミン酒石酸 血管攣縮等の重篤な副作用を 中濃度が上昇する可能性がある。
塩 ・ 無 水 カ フ ェ イ おこすおそれがある。
ン・イソプロピルア
ンチピリン〔クリアミン〕
ジヒドロエルゴタミ
ンメシル酸塩［2.2、16.7.1 参照］
スボレキサント
スボレキサントの血漿中濃度〔ベルソムラ〕
が顕著に上昇し、その作用が［2.2、16.7.1 参照］ 著しく増強するおそれがある。
ロミタピドメシル酸 ロミタピドの血中濃度が著し塩く上昇するおそれがある。
〔ジャクスタピッ
ド〕［2.2、16.7.1 参照］
タダラフィル
左記薬剤のクリアランスが高〔アドシルカ〕
度に減少し、その作用が増強［2.2、16.7.1 参照］ するおそれがある。
チカグレロルチカグレロルの血漿中濃度が〔ブリリンタ〕
著しく上昇するおそれがあ［2.2、16.7.1 参照］ る。
イブルチニブイブルチニブの作用が増強す〔イムブルビカ〕
るおそれがある。
［2.2、16.7.1 参照］
イバブラジン塩酸塩 過度の徐脈があらわれること〔コララン〕がある。
［2.2、16.7.1 参照］＊ ベネトクラクス（再 腫瘍崩壊症候群の発現が増強
発又は難治性の慢性 するおそれがある。
リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の用量漸増期）〔ベネクレクスタ〕［2.2、16.7.1 参照］＊＊ ルラシドン塩酸塩
ルラシドンの血中濃度が上昇＊〔ラツーダ〕
し、作用が増強するおそれが［2.2、16.7.1 参照］ ある。
＊＊ アナモレリン塩酸塩 アナモレリンの血中濃度が上＊〔エドルミズ〕
昇し、副作用の発現が増強す［2.2、16.7.1 参照］ るおそれがある。
フィネレノンフィネレノンの血中濃度が著〔ケレンディア〕
しく上昇するおそれがある。
［2.2、16.7.1 参照］
イサブコナゾニウム イサブコナゾールの血中濃度硫酸塩が上昇し作用が増強するおそ〔クレセンバ〕
れがある。
［2.2、16.7.1 参照］

10.2 併用注意（併用に注意すること）

臨床症状・措置方法
機序・危険因子
嘔気、嘔吐、不整脈等が報告 本剤の腸内細菌叢にされているので、ジゴキシン 対 す る 影 響 に よ り 、の血中濃度の推移、自覚症 ジゴキシンの不活化
状、心電図等に注意し、異常 が抑制されるか、もが認められた場合には、投与 しくはP-gpを介した量を調節する等の適切な処置 ジゴキシンの輸送がを行うこと。
阻害されることにより、その血中濃度が上昇する。
＊ スルホニル尿素系血 低血糖（意識障害に至ること 機 序 は 不 明 で あ る 。
糖降下剤がある）が報告されているの 左記薬剤の血中濃度〔グリベンクラミド で、異常が認められた場合に が上昇する可能性がグリクラジドは、投与を中止し、ブドウ糖 ある。
グリメピリド 等〕 の投与等の適切な処置を行う
こと。

－2－

薬剤名等
ジゴキシン
［16.7.1 参照］

薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子カルバマゼピン左記薬剤の血中濃度上昇に伴 本剤のCYP3Aに対す
テオフィリン4）、5）
う作用の増強等の可能性があ る 阻 害 作 用 に よ り 、
アミノフィリン水和物 るので、左記薬剤の血中濃度 左記薬剤の代謝が阻
シクロスポリン
の推移等に注意し、異常が認 害される。
タクロリムス水和物 められた場合には、投与量のエベロリムス
調節や中止等の適切な処置を［16.7.1、16.7.2 参照］行うこと。
アトルバスタチンカ 左記薬剤の血中濃度上昇に伴う横紋筋融解症が報告されてルシウム水和物6）
シンバスタチン6）いるので、異常が認められた
ロバスタチン（国内 場合には、投与量の調節や中未承認）止等の適切な処置を行うこと。
［16.7.1 参照］
腎機能障害のある患者には特に注意すること。
コルヒチン
コルヒチンの血中濃度上昇に［2.3、9.2.1、9.3.1、伴う中毒症状（汎血球減少、16.7.1 参照］
肝機能障害、筋肉痛、腹痛、嘔吐、下痢、発熱等）が報告されているので、異常が認められた場合には、投与量の調節や中止等の適切な処置を行うこと。
ベンゾジアゼピン系 左記薬剤の血中濃度上昇に伴う作用の増強等の可能性があ
薬剤（CYP3Aで代謝さ るので、異常が認められた場
合には、投与量の調節や中止れる薬剤）〔トリアゾラム7） 等の適切な処置を行うこと。
ミダゾラム8）等〕 なお、トルバプタンにおいては、本剤との併用は避けるこ＊ 非定型抗精神病薬（CYP3Aで代謝さ とが望ましいとされており、れる薬剤）やむを得ず併用する場合にお〔クエチアピンフマ いては、トルバプタンの用量
ル酸塩
調節を特に考慮すること。
アリピプラゾール
ブロナンセリン等〕
ジソピラミドトルバプタン
エプレレノン
エレトリプタン臭化
水素酸塩
カルシウム拮抗剤（CYP3Aで代謝される薬剤）〔ニフェジピンベラパミル塩酸塩
等〕
リオシグアトジエノゲストホスホジエステラー
ゼ5阻害剤〔シルデナフィルク
エン酸塩9）
タダラフィル〔シアリス、ザルティア〕等〕
クマリン系抗凝血剤
ワルファリンカリ
ウム
ドセタキセル水和物
アベマシクリブ10）
オキシコドン塩酸塩
水和物11）
フェンタニル／フェ
ンタニルクエン酸塩［16.7.1 参照］＊ ベネトクラクス（再 ベネトクラクスの副作用が増発又は難治性の慢性 強するおそれがあるので、ベリンパ性白血病（小 ネトクラクスを減量するととリンパ球性リンパ腫 もに、患者の状態を慎重に観を含む）の維持投与 察すること。
期、急性骨髄性白血病）［16.7.1 参照］

薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子抗凝固剤
左記薬剤の血中濃度上昇に伴 本 剤 の C Y P 3 A 及 び（CYP3Aで代謝さ う作用の増強等の可能性があ P-gpに対する阻害作
れ、P-gpで排出さ るので、異常が認められた場 用により、左記薬剤
れる薬剤）
合には、投与量の調節や中止 の代謝及び排出が阻〔アピキサバン等の適切な処置を行うこと。 害される。
リバーロキサバン〕（P-gpで排出され本剤のP-gpに対するる薬剤）
阻害作用により、左〔ダビガトランエテ
記薬剤の排出が阻害
キシラート
される。
エドキサバントシ
ル酸塩水和物〕［16.7.1 参照］
イトラコナゾール12） 本剤の未変化体の血中濃度上 本 剤 と 左 記 薬 剤 の＊ HIVプロテアーゼ阻 昇による作用の増強等の可能 CYP3Aに対する阻害害剤性がある。
作用により、相互に〔リトナビル13）
また、イトラコナゾールの併 代謝が阻害される。
ロピナビル・リト 用においては、イトラコナ
ナビル
ゾールの血中濃度上昇に伴う
ダ ル ナ ビ ル エ タ 作用の増強等の可能性があ
ノール付加物 等〕 る。
［16.4、16.7.1 参照］ 異常が認められた場合には、投与量の調節や中止等の適切な処置を行うこと。
左記薬剤の血中濃度上昇に伴 本剤のCYP3Aに対す
リファブチン14）
エトラビリン15）
う作用の増強等の可能性があ る 阻 害 作 用 に よ り 、［16.4、16.7.1 参照］ る。
左記薬剤の代謝が阻
また、本剤の未変化体の血中 害される。
濃度が低下し、活性代謝物の ま た 、 左 記 薬 剤 の血中濃度が上昇し、本剤の作 CYP3A4に対する誘用が減弱する可能性がある。 導作用により、本剤異常が認められた場合には、の代謝が促進される。
投与量の調節や中止等の適切な処置を行うこと。
本剤の未変化体の血中濃度が 左記薬剤のCYP3A4
リファンピシン16）
エファビレンツ
低下し、活性代謝物の血中濃 に対する誘導作用にネビラピン度が上昇する可能性がある。より、本剤の代謝が［16.4、16.7.1 参照］ 本剤の作用が減弱する可能性 促進される。
があるので、投与量の調節や中止等の適切な処置を行うこと。
天然ケイ酸アルミニ 本剤の吸収が低下するとの報 左記薬剤の吸着作用告がある。
によるものと考えら
ウム17）
れる。

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
呼吸困難、痙攣、発赤等があらわれることがある。
11.1.2 QT延長、心室頻拍（Torsade de pointesを含む）、
心室細動（いずれも頻度不明）
QT延長等の心疾患のある患者、低カリウム血症のある患者においては特に注意すること。［9.1.2 参照］
11.1.3 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、肝不全（いずれも頻度不明）
劇症肝炎、AST、ALT、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸、肝不全があらわれることがある。
［9.3 参照］
11.1.4 血小板減少、汎血球減少、溶血性貧血、白血球減少、
無顆粒球症（いずれも頻度不明）［8.2 参照］
11.1.5 中 毒 性 表 皮 壊 死 融 解 症 （ T o x i c E p i d e r m a l
N e c r o l y s i s ： T E N ）、 皮 膚 粘 膜 眼 症 候 群 （ S t e v e n s Johnson症候群）、多形紅斑（いずれも頻度不明）
異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11.1.6 PIE症候群・間質性肺炎（いずれも頻度不明）
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

－3－

11.1.7 偽膜性大腸炎、出血性大腸炎（いずれも頻度不明）
偽膜性大腸炎、出血性大腸炎等の重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.8 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇
があらわれることがある。横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。
11.1.9 痙攣（頻度不明）
痙攣（強直間代性、ミオクロヌス、意識消失発作等）があ
らわれることがある。
11.1.10 急性腎障害、尿細管間質性腎炎（いずれも頻度不明）
乏尿等の症状や血中クレアチニン値上昇等の腎機能低下所見が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.1.11 IgA血管炎（頻度不明）
11.1.12 薬剤性過敏症症候群18）（頻度不明）
初期症状として発疹、発熱がみられ、さらに肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃
あるいは遷延化することがあるので注意すること。
11.2 その他の副作用〈一般感染症〉
過敏症
精神神経系

0.1～5%未満
発疹

感覚器
消化器

血液
肝臓

筋・骨格
その他

悪心
嘔吐
胃部不快感
腹部膨満感
腹痛
下痢
好酸球増多
AST上昇
ALT上昇
γ-GTP上昇
LDH上昇
Al-P上昇0.1%未満
そう痒感
めまい
頭痛

消化器

肝臓

感覚器

1～5%未満頻度不明
そう痒感
斑状丘疹状皮疹
ざ瘡
帯状疱疹
紫斑皮疹
光線過敏性反応
発汗
鼓腸放屁
消化不良
便秘
おくび
口渇
舌炎
舌変色

悪心
食欲不振
腹痛
嘔吐
逆流性食道炎

肝機能異常

白血球減少
貧血
再生不良性貧血
好中球減少
骨髄機能不全
γ-GTP上昇
Al-P上昇

腎臓

急性腎障害

生殖器
筋・骨格

子宮頸部上皮異形成

その他

高脂血症
トリグリセリド上昇
高尿酸血症
低カリウム血症
徐脈

AST上昇
ALT上昇
胆汁うっ滞性黄疸肝炎
ビリルビン上昇
BUN上昇
クレアチニン上昇
腟カンジダ症
筋肉痛
関節痛
無力症
アミラーゼ上昇
カンジダ症
疼痛
しゃっくり
発熱
胸痛
さむけ
酵素上昇

＊＊14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意
14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部
が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
16. 薬物動態

倦怠感
浮腫
カンジダ症
発熱

5～10%未満

発疹頻度は承認時の国内臨床試験及び製造販売後の使用成績調査の合算に基づいている。

16.1 血中濃度
小児に5mg（力価）/kgを 19）、また健康成人に200mg、400mg（力価）を20）空腹時単回経口投与したときの平均血清中濃度及び各パラメータの値は以下のようであった。なお、個体間のバ
ラツキは少なかった。

筋肉痛
動悸
CK上昇
脱毛
頻尿
低血糖

測定法
HPLC
小児（n＝6） 未変化体
5mg/kgHPLC
代謝物
成人（n＝8）Bioassay
200mg
成人（n＝8）Bioassay
400mg〈後天性免疫不全症候群（エイズ）に伴う播種性MAC症〉
精神神経系

下痢

血液

頻度不明

幻覚
失見当識
意識障害
せん妄
躁病
眠気
振戦
しびれ（感）
錯感覚
不眠
味覚異常（にがみ等）耳鳴
聴力低下
嗅覚異常
食欲不振
口腔内びらん
軟便
胸やけ
口内炎
歯牙変色
舌炎
舌変色
口渇

5～10%未満

皮膚1～5%未満
不眠症

味覚減退

頻度不明
頭痛
めまい
激越
神経過敏症
感覚異常
痙攣
妄想
幻覚
運動過多
躁病反応
偏執反応
末梢神経炎
精神病
味覚倒錯
難聴
耳鳴
味覚喪失
結膜炎

Cmax
Tmax
（μg/mL） （hr）

AUC
T1/2
（hr） （μg・hr/mL）

1.05

1.4

1.8

3.54

0.98

1.4

3.2

5.37

1.16

1.9

4.04

8.98

2.24

2.7

4.36

20.30

16.2 吸収16.2.1 バイオアベイラビリティ
健康成人において、クラリスロマイシン錠剤（250mg）を経口投与した場合（2回測定）とクラリスロマイシンラクトビオン
酸塩を静脈内投与した場合の薬物速度論的パラメータを比較検討した。その結果、未変化体のバイオアベイラビリティは52、55%であったが、初回通過効果によって生成される活性代謝物（14位水酸化体）を含めたパラメータ解析結果から、クラリス
ロマイシンは経口投与後ほぼ完全に吸収されていることが示唆された21）（海外データ）。
16.2.2 食事の影響
小児に10mg（力価）/kgを単回経口投与したときの血清中濃度には、食事の影響がほとんど認められなかった22）。

－4－

16.3 分布
健康成人における唾液23）、また、患者における喀痰24）、気管支分泌物25）等への移行性を測定した結果、それぞれの組織への移行は良好で、血清中濃度と同等もしくはそれ以上の濃度を示した。また、皮膚26）、扁桃27）、上顎洞粘膜27）等の組織中濃度はほとんどの例で血清中濃度を大きく上まわった。なお、ヒト血清
蛋白結合率は42～50%であった28）（in vitro）。
16.4 代謝ヒトにおける主代謝物は14位水酸化体であり、血清中には未変化体とほぼ同量存在した29）。
ヒト肝ミクロソームを用いたin vitro試験において、本剤は主としてCYP3Aで代謝されることが報告されている 30）。［10.、16.7.1 参照］
16.5 排泄小児患者に5mg（力価）/kgを単回経口投与し、Bioassayで測定したところ、投与後6時間までに投与量の25.8%が尿中へ排泄された31）。
なお、健康成人に200mg（力価）を空腹時に単回経口投与した
ところ、尿中には主に未変化体及び活性代謝物の14位水酸化体が認められた29）。
16.6 特定の背景を有する患者
16.6.1 腎機能障害者
腎機能正常者と種々な程度の腎機能障害者に200mg（力価）を
空腹時単回経口投与し、クレアチニンクリアランス（Ccr）とその体内動態との関係を検討した結果、腎機能の低下に伴ってCmaxの上昇、T1/2の延長及びAUCの増加が認められた32）（測定法：Bioassay）。［9.2 参照］
クレアチニン
Cmax
クリアランス（μg/mL）（mL/min）
Ccr≒100（n＝5）
2.02
Ccr≒50（n＝5）
2.15
Ccr≒30（n＝5）
2.55
Ccr≒5（n＝5）
3.54

Tmax
（hr）

T1/2
（hr）

AUC
（μg・hr/mL）

1.24
1.89
0.96
1.48

2.38
5.74
4.69
6.13

8.89
21.69
18.73
36.89

〈後天性免疫不全症候群（エイズ）に伴う播種性MAC症〉
17.1.2 小児患者を対象とした海外一般臨床試験
後天性免疫不全症候群（エイズ）に伴う播種性MAC症に対する二重盲検比較試験を含む臨床試験において、本剤の有用性が認められている。小児を対象とした試験成績は次のとおりである。

Tmax
（hr）
2.3

T1/2
（hr）
4.2

AUC
（μg・hr/mL）19.20分子式：‌C38H69NO13分子量：‌747.95
性 状：‌白色の結晶性の粉末で、味は苦い。アセトン又はクロロホルムにやや溶けやすく、メタノール、エタノール（95）又はジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融 点：‌220～227℃

17. 臨床成績

17.1 有効性及び安全性に関する試験〈一般感染症〉
17.1.1 小児患者を対象とした国内一般臨床試験
下記の疾患に対する有用性が認められた 31）、34）。なお、成人を対象とした皮膚科領域感染症35）、肺炎36）、慢性呼吸器病変の二次感染37）、扁桃炎38）に対する二重盲検比較試験で本剤の有用性が認められた。
皮膚科領域感染症（表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リ
ンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染）
呼吸器感染症（咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染）
感染性腸炎
耳鼻科領域感染症（中耳炎、副鼻腔炎）
猩紅熱百日咳

18.1 作用機序
細菌の70Sリボソームの50Sサブユニットと結合し、蛋白合成を阻害する39）。
18.2 薬理作用18.2.1 抗菌作用
ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌の好気性グラム陽性
菌40）-44）、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、インフルエンザ菌、レジオネラ属、百日咳菌、カンピロバクター属等の一部のグラム陰性菌 40）-44）、クラミジア属 45）、マイコプラズ
マ属44）、46）及びマイコバクテリウム・アビウムコンプレックス（MAC）47）に抗菌作用を示し、その作用は他のマクロライド系
抗生物質と同等以上である（in vitro）。
18.2.2 ヒト主代謝物14位水酸化体の抗菌力
未変化体とほぼ同等の抗菌力を有する48）が、マイコバクテリウ
ム・アビウムコンプレックス（MAC）49）に対しては未変化体より弱い（in vitro）。
18.2.3 動物感染モデルに対する作用
マウスの腹腔内感染40）、41）、43）、44）、48）、皮下感染40）、43）、44）、呼吸器感染症40）、41）、44）、48）モデルにおいては、本剤の良好な組織移行性を反映し、優れた効果を示す。
一般的名称：‌クラリスロマイシン（clarithromycin）
化学名：‌(2R,3S,4S,5R,6R,8R,10R,11R,12S,13R)-5-(3,4,6Trideoxy-3-dimethylamino-β-D-xylohexopyranosyloxy)-3-(2,6-dideoxy-3-C-methyl3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyloxy)-11,12dihydroxy-6-methoxy-2,4,6,8,10,12-hexamethyl9-oxopentadecan-13-olide（日局に準拠）
略 号：‌CAM
化学構造式：

16.7 薬物相互作用
16.7.1 in vitro試験成績
CYP3A、P-gpに対する阻害作用を有する。［10.、16.4 参照］
16.7.2 テオフィリン
健康成人男性にテオフィリンを400mg及び本剤を300mg併用した結果、併用5日目でテオフィリンの血清中濃度はCmaxで1.26
倍、AUCで1.19倍上昇し、クリアランスは16.4%減少したが統計的に有意差は認められなかった4）。
また、気管支喘息患児にテオフィリンを300～600mg/dayで1日分2経口投与し、更に本剤600mg/dayを1日分2併用投与した結果、併用7日目においてテオフィリンの血清中濃度は有意な上昇を示した5）。［10.2 参照］

疾患名

18. 薬効薬理19. 有効成分に関する理化学的知見

16.6.2 高齢者
重篤な基礎疾患のない66～82歳（平均72.2歳）の女性3名に200mg（力価）を空腹時単回経口投与し、その体内動態を検討した結果、健康成人と比べるとTmax、T 1/2はほぼ同様であっ
た が 、 C m a x 、 A U C は 明 ら か に 高 か っ た 3 3 ）（ 測 定 法 ：Bioassay）。［9.8 参照］
Cmax
（μg/mL）
高齢者（n＝3）3.72

疾患名
有効率（%）【有効以上】
後天性免疫不全症候群（エイズ）に伴う播種性
MAC症

（米国）
61.1（11/18）

22. 包装PTP 100錠［10錠×10］
PTP 500錠［10錠×50］

23. 主要文献

1）厚生労働省健康局結核感染症課編：抗微生物薬適正使用の手引き2）Griffith DE, et al.：Am J Respir Crit Care Med. 2007；
175(4)：367-416
3）Desta Z, et al.：Clin Pharmacol Ther. 1999；65(1)：1020
4）二木芳人ほか：Chemotherapy. 1988；36(S-3)：515-520
5）辻本善樹ほか：日本小児アレルギー学会誌. 1989；3(1)：4855
6）Jacobson TA.：Am J Cardiol. 2004；94(9)：1140-1146
7）Greenblatt DJ, et al.：Clin Pharmacol Ther. 1998；
64(3)：278-285
8）Yeates RA, et al.：Int J Clin Pharmacol Ther. 1997；
35(12)：577-579

有効率（%）【有効以上】
91.7（22/24）

93.7（550/587）
98.9（90/91）
88.5（69/78）
100（28/28）
86.7（39/45）－5－9）Hedaya MA, et al.：Biopharm Drug Dispos. 2006；
27(2)：103-110＊10）Kulanthaivel P, et al.：Cancer Res. 2016；76(14suppl)：CT153
11）Liukas A, et al.：J Clin Psychopharmacol. 2011；31(3)：302-308
12）Hardin TC, et al.：Pharmacotherapy. 1997；17(1)：195
13）Ouellet D, et al.：Clin Pharmacol Ther. 1998；64(4)：355-36214）Hafner R, et al.：Antimicrob Agents Chemother.
1998；42(3)：631-639
15）Kakuda TN, et al.：J Antimicrob Chemother. 2014；
69(3)：728–734
16）Wallace RJ Jr, et al.：J Infect Dis. 1995；171(3)：747750
17）高橋賢成ほか：臨床薬理. 1995；26(1)：149-150
18）厚生労働省：重篤副作用疾患別対応マニュアル 薬剤性過敏症症候群19）坂田英明ほか：日本化学療法学会雑誌. 2009；57(2)：97-100
20）諏訪俊男ほか：Chemotherapy. 1988；36(12)：921-932
21）Chu SY, et al.：Antimicrob Agents Chemother. 1992；
36(5)：1147-1150
22）藤井良知ほか：Jpn J Antibiot. 1989；42(2)：512-541
23）佐々木次郎ほか：Chemotherapy. 1988；36(S-3)：10581073
24）古賀宏延ほか：Chemotherapy. 1988；36(S-3)：698-71425）力富直人ほか：Chemotherapy. 1988；36(S-3)：715-72826）塙伸太郎ほか：Chemotherapy. 1988；36(S-3)：950-954
27）宮崎康博ほか：Chemotherapy. 1988；36(S-3)：926-934
28）諏訪俊男ほか：Chemotherapy. 1988；36(S-3)：213-226
29）諏訪俊男ほか：Chemotherapy. 1988；36(12)：933-940
30）Suzuki A, et al.：Drug Metab Pharmacokin. 2003；
18(2)：104-113
31）藤井良知ほか：Jpn J Antibiot. 1994；47(10)：1283-1298
32）瀧井昌英ほか：Chemotherapy. 1989；37(1)：15-2133）足立暁ほか：Chemotherapy. 1988；36(S-3)：660-666
34）馬場駿吉ほか：耳鼻と臨床. 1999；45(2)：94-104
35）野原望ほか：Chemotherapy. 1989；37(2)：172-199
36）原耕平ほか：Chemotherapy. 1989；37(2)：200-225
37）原耕平ほか：Chemotherapy. 1989；37(3)：314-335
38）河村正三ほか：耳鼻と臨床. 1989；35(1)：134-151
39）懸川友人ほか：Chemotherapy. 1988；36(S-3)：123-12840）小野武夫ほか：Chemotherapy. 1988；36(S-3)：1-3441）五島瑳智子ほか：Chemotherapy. 1988；36(S-3)：35-58
42）横田健ほか：Chemotherapy. 1988；36(S-3)：59-70
43）西野武志ほか：Chemotherapy. 1988；36(S-3)：95-11044）長手尊俊ほか：Chemotherapy. 1988；36(S-3)：129-155
45）吉沢花子ほか：Chemotherapy. 1988；36(S-3)：117-122
46）洲崎健ほか：Chemotherapy. 1988；36(S-3)：111-116
47）Brown BA, et al.：Antimicrob Agents Chemother.
1992；36(9)：1987-1990
48）長手尊俊ほか：Chemotherapy. 1988；36(S-3)：156-169
49）Cohen Y, et al.：Antimicrob Agents Chemother.
1992；36(10)：2104-2107

24. 文献請求先及び問い合わせ先

日本ケミファ株式会社 安全管理部〒101－0032 東京都千代田区岩本町2丁目2-3
TEL 0120-47-9321 03-3863-1225
FAX 03-3861-9567

26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元－6－