＊＊2024年 5 月改訂（第 3 版）

日本標準商品分類番号

合成ペニシリン製剤＊2022年11月改訂

876131

注）

処方箋医薬品貯法：室温保存
有効期間：カプセル・錠： 3 年、
細粒： 2 年

日本薬局方

アモキシシリンカプセル

カプセル125
承認番号
販売開始

承認番号

カプセル250

22200AMX00974 22000AMX01586
2011年 5 月

1975年 1 月

細粒10%

錠250

22000AMX01585 15400EMZ00930

販売開始

1975年 1 月

1981年11月

アモキシシリン水和物製剤注）注意−医師等の処方箋により使用すること

2．禁忌（次の患者には投与しないこと）

販売名

2．1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者［8．2、9．1．1、11．1．1‑11．1．3 参照］
2．2 伝染性単核症の患者［発疹の発現頻度を高めるおそれ
がある。］

剤形

色調

外形・大きさ・質量
表

サワシリン
素錠
錠250

側面
250
SAW

うすいだ
いだい色
直径

3．組成・性状

裏

識別
コード

厚さ

約10.0mm 約4.7mm

質量約380mg

3．1 組成販売名

有効成分

4．効能又は効果

添加剤

ステアリン酸マグネシウ
サワシリン
日局 アモキシシリン水和物 ム、 ゼ ラ チ ン、 ラ ウ リ ル
カプ セル
125mg（力価）（ 1 カプセル中） 硫酸ナトリウム、赤色102125号、黄色 5 号、青色 1 号
ステアリン酸マグネシウ
サワシリン
日局 アモキシシリン水和物 ム、 ゼ ラ チ ン、 ラ ウ リ ル
カプ セル
250mg（力価）（ 1 カプセル中） 硫酸ナトリウム、赤色102250
号、黄色 5 号、青色 1 号

サワシリン 日局 アモキシシリン水和物
細粒10% 100mg（力価）（ 1 g中）

クエン酸ナトリウム水和物0.5mg、安息香酸ナトリ
ウ ム 5 mg、 白 糖、 香 料、
バニリン、プロピレングリ
コール、デキストリン、黄色 5 号アルミニウムレー
キ

サワシリン 日局 アモキシシリン水和物
錠250
250mg（力価）（ 1 錠中）

白 糖、 カ ル メ ロ ー ス カ ル
シ ウ ム、 ヒ ド ロ キ シ プ ロ
ピ ル セ ル ロ ー ス、 サ ッ カ
リンナトリウム水和物、ス
テアリン酸マグネシウム、
軽質無水ケイ酸、香料、デキ ス ト リ ン、 黄 色 5 号 ア
ルミニウムレーキ3．2 製剤の性状
販売名

剤形

色調

サワシリン
カプ セル
125

硬カプセル剤

褐色／白色

サワシリン
カプ セル
250

硬カプセル剤

褐色／白色

外形・号数・質量

号数

質量

3号

約200mg号数

質量

2号

約370mg

販売名

剤形

色調

サワシリン
細粒10%

細粒

うすいだいだい色

サワシリンはGSKグループの登録商標です。

−1−〈サワシリンカプセル125、サワシリンカプセル250、サワシ
リン錠250〉〈適応菌種〉
本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、淋菌、大腸菌、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌、ヘリコバクター・ピロリ、梅毒トレポネーマ〈適応症〉
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、びらん・潰瘍の二次感染、乳腺炎、骨髄炎、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎（急性症、慢性症）、精巣上体炎（副睾丸炎）、淋菌感染症、梅毒、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎、涙嚢炎、麦粒腫、中耳炎、歯周組
織炎、歯冠周囲炎、顎炎、猩紅熱、胃潰瘍・十二指腸潰瘍・
胃MALTリンパ腫・特発性血小板減少性紫斑病・早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃におけるヘリコバクター・ピロ
リ感染症、ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎〈サワシリン細粒10%〉〈適応菌種〉
本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、淋菌、大腸菌、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌、ヘリコバクター・ピロリ、梅毒トレポネーマ〈適応症〉
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、びらん・潰瘍の二次感染、乳腺炎、骨髄炎、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎（急性症、慢性症）、精巣上体炎（副睾丸炎）、淋菌感染症、梅毒、子宮内感染、子宮付属器炎、子宮旁結合織炎、涙嚢炎、麦粒腫、中耳炎、歯周組
織炎、歯冠周囲炎、顎炎、猩紅熱、胃潰瘍・十二指腸潰瘍におけるヘリコバクター・ピロリ感染症

・アモキシシリン水和物、クラリスロマイシン及びラベプ
ラゾールナトリウム併用の場合
通常、成人にはアモキシシリン水和物として 1 回750mg（力価）、クラリスロマイシンとして 1 回200mg（力価）
及びラベプラゾールナトリウムとして 1 回10mgの 3 剤を
同時に 1 日 2 回、 7 日間経口投与する。
なお、クラリスロマイシンは、必要に応じて適宜増量することができる。ただし、 1 回400mg（力価） 1 日 2 回を上限とする。

5．効能又は効果に関連する注意〈咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、中耳炎〉
5．1「抗微生物薬適正使用の手引き」1） を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される
場合に投与すること。
〈ヘリコバクター・ピロリ感染症、ヘリコバクター・ピロリ
感染胃炎〉
5．2 進行期胃MALTリンパ腫に対するヘリコバクター・ピロ
リ除菌治療の有効性は確立していない。
5．3 特発性血小板減少性紫斑病に対しては、ガイドライン等
を参照し、ヘリコバクター・ピロリ除菌治療が適切と判断される症例にのみ除菌治療を行うこと。
5．4 早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃以外には、ヘリコバ
クター・ピロリ除菌治療による胃癌の発症抑制に対する有効性は確立していない。
5．5 ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎に用いる際には、ヘリコバクター・ピロリが陽性であること及び内視鏡検査によりヘリコバクター・ピロリ感染胃炎であることを確認すること。

6．用法及び用量〈製剤共通〉〈ヘリコバクター・ピロリ感染を除く感染症〉
成人：アモキシシリン水和物として、通常 1 回250mg（力価）を 1 日 3 〜 4 回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
小児：アモキシシリン水和物として、通常 1 日20〜40mg（力価）/kgを 3 〜 4 回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、 1 日量として最大90mg（力価）/kgを超えないこと。
〈サワシリンカプセル125、サワシリンカプセル250、サワシ
リン錠250〉〈ヘリコバクター・ピロリ感染症、ヘリコバクター・ピロリ
感染胃炎〉
・アモキシシリン水和物、クラリスロマイシン及びプロト
ンポンプインヒビター併用の場合
通常、成人にはアモキシシリン水和物として 1 回750mg（力価）、クラリスロマイシンとして 1 回200mg（力価）
及びプロトンポンプインヒビターの 3 剤を同時に 1 日 2
回、 7 日間経口投与する。
なお、クラリスロマイシンは、必要に応じて適宜増量することができる。ただし、 1 回400mg（力価） 1 日 2 回を上限とする。
・アモキシシリン水和物、クラリスロマイシン及びプロト
ンポンプインヒビター併用によるヘリコバクター・ピロ
リの除菌治療が不成功の場合
通常、成人にはアモキシシリン水和物として 1 回750mg（力価）、メトロニダゾールとして 1 回250mg及びプロト
ンポンプインヒビターの 3 剤を同時に 1 日 2 回、 7 日間経口投与する。

7．用法及び用量に関連する注意〈カプセル125、カプセル250、錠250〉〈ヘリコバクター・ピロリ感染症、ヘリコバクター・ピロリ
感染胃炎〉
プロトンポンプインヒビターはランソプラゾールとして 1
回30mg、オメプラゾールとして 1 回20mg、ラベプラゾー
ルナトリウムとして 1 回10mg、エソメプラゾールとして 1
回20mg又はボノプラザンとして 1 回20mgのいずれか 1 剤を選択する。

8．重要な基本的注意
8．1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
＊＊
8．
＊ 2 ショック、アナフィラキシー、アレルギー反応に伴う急性冠症候群、薬剤により誘発される胃腸炎症候群の発生を確実に予知できる方法はないが、事前に当該事象の既往歴等について十分な問診を行うこと。なお、抗生物質によるアレルギー歴は必ず確認すること。［2．1、9．1．1、11．1．1‑
11．1．3 参照］
8．3 顆粒球減少、血小板減少があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。
［11．1．5参照］
8．4 黄疸、AST、ALTの上昇等があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。
［11．1．
6参照］
8．5 急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。
［11．
1．
7
参照］

9．特定の背景を有する患者に関する注意
9．1 合併症・既往歴等のある患者
9．1．1 ペニシリン系又はセフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）［2．1、8．2、11．1．1‑11．1．3 参照］
9．1．2 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
9．1．3 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者観察を十分に行うこと。ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。

〈サワシリン細粒10%〉〈胃潰瘍・十二指腸潰瘍におけるヘリコバクター・ピロリ感染症〉
・アモキシシリン水和物、クラリスロマイシン及びランソ
プラゾール併用の場合
通常、成人にはアモキシシリン水和物として 1 回750mg（力価）、クラリスロマイシンとして 1 回200mg（力価）
及びランソプラゾールとして 1 回30mgの 3 剤を同時に 1
日 2 回、 7 日間経口投与する。
なお、クラリスロマイシンは、必要に応じて適宜増量することができる。ただし、 1 回400mg（力価） 1 日 2 回を上限とする。

9．2 腎機能障害患者
9．2．
1 高度の腎障害のある患者
腎障害の程度に応じて投与量を減量し、投与の間隔をあけて使用すること。血中濃度が持続する。［16．6．1 参照］
9．5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
なお、動物試験（ラット）において、アモキシシリン水和物（500mg/kg/日）、クラリスロマイシン（160mg/kg/日）及びランソプラゾール（50mg/kg/日）を併用投与すると、母動物での毒性の増強とともに胎児の発育抑制の増強が認められて−2−いる。また、ラットにアモキシシリン水和物（400mg/kg/日
以上）、クラリスロマイシン（50mg/kg/日以上）及びラベ
プラゾールナトリウム（25mg/kg/日）を 4 週間併用投与した試験で、雌で栄養状態の悪化が認められている。
9．6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。母乳中へ移行することが報告されている。［16．3．1 参照］
9．7 小児等〈ヘリコバクター・ピロリ感染症、ヘリコバクター・ピロリ
感染胃炎を除く感染症〉
低出生体重児、新生児を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9．8 高齢者
次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。
・生理機能が低下していることが多く、副作用が発現しやすい。
・ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

過10．2 併用注意（併用に注意すること）
臨床症状・措置方法

プロベネシド敏

血機序・危険因子消ワルファリンカリウム ワルファリンカリウム 腸内細菌によるビタミの作用が増強されるお ンKの産生を抑制する
それがある。
ことがある。
経口避妊薬

11．2 その他の副作用〈ヘリコバクター・ピロリ感染を除く感染症〉
0.1〜 5 %未満

10．相互作用薬剤名等11．1．6 肝障害（頻度不明）
黄疸（0.1%未満）、AST、ALTの上昇（各0.1%未満）等があらわれることがある。［8．4 参照］
11．1．7 腎障害（0.1%未満）
急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがある。
［8．5 参照］
11．1．8 大腸炎（0.1%未満）
偽膜性大腸炎、出血性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11．1．9 間質性肺炎、好酸球性肺炎（いずれも頻度不明）
咳嗽、呼吸困難、発熱等が認められた場合には、速やかに胸部X線、胸部CT等の検査を実施すること。間質性肺炎、好酸球性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
11．1．10 無菌性髄膜炎（頻度不明）
項部硬直、発熱、頭痛、悪心・嘔吐あるいは意識混濁等を伴う無菌性髄膜炎があらわれることがある。

経口避妊薬の効果が減 腸 内 細 菌 叢 を 変 化 さ
弱するおそれがある。 せ、経口避妊薬の腸肝循環による再吸収を抑制すると考えられている。
本剤の血中濃度を増加 本剤の尿細管分泌を阻させる。
害し、尿中排泄を低下させると考えられている。

0.1%未満症 発疹

化器 下痢、悪心、嘔吐、 食 欲 不 振、
腹痛

黒毛舌

菌交代症

口内炎、カンジダ
症

ビタミン
欠 乏 症

ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症、出血傾向等）、ビタミンB
群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、
神経炎等）

そ

の

他

梅毒患者において、
ヤーリッシュ・ヘ
ルクスハイマー反応（発熱、全身倦
怠感、頭痛等の発現、病変部の増悪）が起こることがある。

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を
行うこと。

−3−

そう痒

液 好酸球増多11．副作用11．1 重大な副作用
11．1．1 ショック、アナフィラキシー（各0.1%未満）
呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等を起こすことがあるので、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［2．1、8．2、9．1．1 参照］＊11．
1．2 アレルギー反応に伴う急性冠症候群（頻度不明）［2．1、8．2、9．1．1 参照］＊＊11．
1．3 薬剤により誘発される胃腸炎症候群（頻度不明）
投与から数時間以内の反復性嘔吐を主症状とし、下痢、嗜眠、顔面蒼白、低血圧、腹痛、好中球増加等を伴う、食物蛋白誘発性胃腸炎に類似したアレルギー性の胃腸炎（Drug-induced enterocolitis syndrome）があらわれることがある。主に小児で報告されている。
［2．
1、8．
2、9．
1．
1
参照］
11．
1．
4 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：
TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（各0.1%未満）、多形紅斑、急性汎発性発疹性膿疱症、紅皮症（剥脱性皮膚炎）（いずれも頻度不明）
発熱、頭痛、関節痛、皮膚や粘膜の紅斑・水疱、膿疱、
皮膚の緊張感・灼熱感・疼痛等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11．1．5 顆粒球減少（0.1%未満）、血小板減少（頻度不明）［8．3 参照］

頻度不明

発熱〈ヘリコバクター・ピロリ感染症、ヘリコバクター・ピロリ
感染胃炎〉
5 %以上
消

化

1 〜 5 %未満

1 %未満

肝

臓

AST上昇、ALT Al-P上昇、ビ上昇、LDH上昇、リルビン上昇
γ-GTP上昇

血液

好中球減少、好 貧血、白血球
酸球増多
増多

症

発疹

過

敏

精神神経系

そ

の

頻度不明

器 下痢
（15.5%）、腹痛、腹部膨満 口渇、悪心、 黒毛舌軟便（13.5%）、感、口内炎、便 舌炎、胃食道
味覚異常
秘、食道炎
逆流、胸やけ、十二指腸炎、嘔吐、痔核、
食欲不振

他

そう痒
頭痛、しびれ感、めまい、
眠気、不眠、
うつ状態

尿蛋白陽性、トリグリセリド上昇、総コレステロールの上昇・低下

尿糖陽性、尿酸上昇、倦怠感、熱感、動悸、発熱、QT
延長、カンジダ症、浮腫、
血圧上昇、霧視

12．臨床検査結果に及ぼす影響〈ヘリコバクター・ピロリ感染症、ヘリコバクター・ピロリ
感染胃炎〉
ランソプラゾール等のプロトンポンプインヒビターやアモ
キシシリン水和物、クラリスロマイシン等の抗生物質及びメトロニダゾールの服用中や投与終了直後では、13C-尿素呼気試験の判定結果が偽陰性になる可能性があるため、13C-尿素呼気試験による除菌判定を行う場合には、これらの薬剤の投与終了後 4 週以降の時点で実施することが望ましい。

14．適用上の注意

3 剤併用時のアモキシシリン水和物の薬物動態学的パラメータ14．1 薬剤交付時の注意〈カプセル〉
14．1．1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
〈錠〉
14．1．2 吸湿性のため、服用直前に錠剤を取り出すよう注意のこと。［20．2 参照］

15．その他の注意
15．2 非臨床試験に基づく情報
ラットにアモキシシリン水和物（2,000mg/kg/日）、ランソ
プラゾール（15mg/kg/日以上）を 4 週間併用経口投与した試験、及びイヌにアモキシシリン水和物（500mg/kg/日）、
ランソプラゾール（100mg/kg/日）、クラリスロマイシン（25mg/kg/日）を 4 週間併用経口投与した試験で、アモキ
シシリン水和物を単独あるいは併用投与した動物に結晶尿が認められているが、結晶はアモキシシリン水和物が排尿後に析出したものであり、体内で析出したものではないことが確認されている。

16．薬物動態16．1 血中濃度
16．1．1 アモキシシリン水和物単独投与の場合
カプセル250mg（力価）を健康成人へ空腹時単回投与す
ると、3.68μg/mLの最高血清中濃度が得られた2）。
250mg（力価）単回経口投与時の血清中濃度（成人）

測定時間

30分

1 時間

2 時間

4 時間

6 時間

血清中濃度（μg/mL）

1.06

3.44

3.68

1.23

0.32

測定症例数

46

56

56

54

54

16．1．2 アモキシシリン水和物、クラリスロマイシン及びランソプラゾール併用の場合
健康成人 6 例にアモキシシリン水和物として 1 回1,000mg
注1）（力価）、クラリスロマイシンとして 1 回400mg（力価）
及びランソプラゾールとして 1 回30mgの 3 剤を同時に経口投与したとき、アモキシシリン水和物の薬物動態学的パラメータ（絶食下）は下表のとおりである。
3 剤併用時のアモキシシリン水和物の薬物動態学的パラメータ
Tmax（hr） Cmax（μg/mL） t1/2（hr）
1.67 0.52

また、健康成人 7 例に 3 剤を同様の用量で同時に 1 日 2
回 7 日間反復経口投与したとき、薬物動態に変化は認められていない。
16．1．3 アモキシシリン水和物、クラリスロマイシン及びオ
メプラゾール併用の場合健康成人にアモキシシリン水和物として 1 回750mg（力価）、クラリスロマイシンとして 1 回400mg（力価）及びオメプラゾールとして 1 回20mgの 3 剤を同時に 1 日 2 回
7 日間反復経口投与した場合、最終投与後のアモキシシ
リン水和物の血中濃度パラメータは下表のとおりである。

10.05 1.62

1.0 0.2

AUC（μg・hr/mL）
29.04 7.15
Mean S.D.

なお、 3 剤併用時の 3 剤各々の血中濃度は単独投与時の血中濃度とほぼ同様の推移を示す。

−4−

Tmax（hr） Cmax（μg/mL） t1/2（hr） AUC0〜∞（μg・hr/mL）
4.2 1.1

5.6878 1.7574

1.15 0.14※n=11（※：n=3）

27.069 10.002※
Mean S.D.

16．1．4 アモキシシリン水和物、クラリスロマイシン及びラベプラゾールナトリウム併用の場合健康成人にアモキシシリン水和物として 1 回750mg（力価）、クラリスロマイシンとして 1 回400mg（力価）及びラベプラゾールナトリウムとして 1 回20mg注2） の 3 剤を
同時に 1 日 2 回 7 日間反復経口投与した場合、最終投与後のアモキシシリン水和物の血中濃度パラメータは下表のとおりである。
ただし、投与第 1 日目及び第 7 日目は 1 日 1 回朝経口投与（絶食下）とした（計12回）。
3 剤併用時のアモキシシリン水和物の薬物動態学的パラメータ
Tmax（hr） Cmax（μg/mL） t1/2（hr） AUC0〜12（μg・hr/mL）
1.63 0.37

9.86 2.79

n=19（※：n=16）

1.09 0.19※

25.82 5.41※
Mean S.D.

16．3 分布16．3．1 乳汁中移行
注1）
授乳婦 6 例にアモキシシリン水和物として500mg（力価）
単回経口投与後の乳汁中移行は投与後 2 〜 6 時間後でtrace〜0.6μg/mLであった3）,4）。［9．6 参照］
16．4 代謝ヒトの血中及び尿中には抗菌活性代謝物質を認めなかった5）。
16．5 排泄カプセル250mg（力価）、500mg（力価）注1）経口投与時の尿中排泄率はそれぞれ52.7%、46.2%であった2）。また、一部は胆汁中に排泄され、血清中濃度と胆汁中濃度を同時に測定した 3 例では胆汁中濃度のpeakは血清中濃度に比べて明らかに高かった6）。
16．6 特定の背景を有する患者
16．6．1 腎機能障害患者
本剤250mg（力価）を空腹時単回投与したときの最高血中濃度は腎機能正常例（ 2 例）の3.5μg/mLに対し、慢性腎不全例（ 5 例）では7.7μg/mLとなり、半減期はそれぞれ0.97時間、12.6時間であった7）。［9．2．1 参照］
注1）「ヘリコバクター・ピロリ感染症、ヘリコバクター・
ピロリ感染胃炎」においては、アモキシシリン水和物としての承認用量は通常 1 回750mg（力価）である。また、「ヘリコバクター・ピロリ感染を除く感
染症」においては、アモキシシリン水和物としての承認用量は通常 1 回250mg（力価）である。
注2）「ヘリコバクター・ピロリ感染症」においては、ラベプラゾールナトリウムとしての承認用量は通常 1
回10mgである。

胃潰瘍における除菌率（ 7 日間経口投与）

17．臨床成績17．1 有効性及び安全性に関する試験〈ヘリコバクター・ピロリ感染を除く感染症〉
17．1．1 国内臨床試験
1,335例の一般臨床試験（カプセル、細粒）における成績
概要は次のとおりである。また、 3 種の二重盲検比較試験においても本剤の有用性が認められている8）。
疾患名
表在性皮膚感染症（毛嚢炎、膿痂疹）

23/35（65.7）

59/68（86.8）

アモキシシリン水和物 750mg（力価）
クラリスロマイシン 400mg（力価）
ランソプラゾール 30mg

2 回/日

83.7%
（82/98例）

外傷・熱傷及び手術創等の二次感染

11/20（55.0）

15/20（75.0）

外科・整形外科 びらん・潰瘍の二領域感染症 次感染

3 / 7 （42.9）

5 / 7 （71.4）

乳腺炎

7 /10（70.0）

8 /10（80.0）

骨髄炎

6 / 9 （66.7）

6 / 9 （66.7）

咽頭炎

9 /10（90.0）

9 /10（90.0）

扁桃炎

80/95（84.2）

82/95（86.3）

気管支炎

34/44（77.3）

38/44（86.4）

肺炎

58/68（85.3）

61/68（89.7）

除菌率は基本解析対象集団を対象とした

215/270（79.6） 217/270（80.4）

腎盂腎炎（腎盂腎炎、腎盂炎）

41/63（65.1）

43/63（68.3）

前立腺炎

16/19（84.2）

16/19（84.2）

精巣上体炎（副睾丸炎）

2 / 2 （‑）

2 / 2 （‑）

59/68（86.8）

59/68（86.8）

27/35（77.1）

27/35（77.1）

31/38（81.6）

32/38（84.2）

子宮旁結合織炎2 / 4 （‑）

2 / 4 （‑）

涙嚢炎

2 / 4 （‑）

4 / 4 （‑）

麦粒腫

20/32（62.5）

26/32（81.3）

耳鼻科感染症 中耳炎

44/54（81.5）

45/54（83.3）

歯周組織炎（歯槽骨炎、歯根膿瘍）11/14（78.6）

11/14（78.6）

歯科・口腔外科 歯冠周囲炎（智歯領域感染症 周囲炎）

9 /14（64.3）

12/14（85.7）

臨床検査値の異常変動を含む副作用は、430例中217例（50.5%）に認められた。主な副作用は、軟便59例（13.7%）、
下痢38例（8.8%）であった。
なお、米国及び英国で行われたヘリコバクター・ピロリ
陽性の十二指腸潰瘍等に対する除菌の臨床試験注1）においても、同程度の除菌率が認められている。
臨床検査値の異常変動を含む副作用は、548例中179例（32.7%）に認められている。
注1）各薬剤の投与量、投与期間は下記のとおりであり、国内の承認用法・用量と異なる。
米国：ア モ キ シ シ リ ン 水 和 物 と し て 1 回1,000mg（力 価 ）、クラリスロマイシンとして 1 回
500mg（力価）及びランソプラゾールとして
1 回30mgの 3 剤 を 1 日 2 回、10日 間 又 は14日間経口投与英国：ア モ キ シ シ リ ン 水 和 物 と し て 1 回1,000mg（力 価 ）、クラリスロマイシンとして 1 回
250mg（力価）及びランソプラゾールとして
1 回30mgの 3 剤 を 1 日 2 回、 7 日 間 経 口 投
与17．1．3 国内臨床試験（アモキシシリン水和物、クラリスロ
マイシン及びオメプラゾール併用時）
ヘリコバクター・ピロリ陽性の胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の患者を対象とした国内の臨床試験における除菌率は下表のとおりである。
胃潰瘍・十二指腸潰瘍における除菌率（ 7 日間経口投与）
除菌率

顎炎（顎骨周囲炎、
12/18（66.7）
急性顎炎）
猩紅熱

十二指腸潰瘍における除菌率（ 7 日間経口投与）

91.1%（82/90例）

25/29（86.2）

眼科感染症

89.2%
（83/93例）

2 回/日

19/29（65.5）

婦人科感染症 子宮付属器炎

2 回/日

除菌率

慢性膿皮症（感染粉瘤、膿瘍、膿皮
症、ざ瘡）

子宮内感染

アモキシシリン水和物 750mg（力価）
クラリスロマイシン 400mg（力価）
ランソプラゾール 30mg

投与回数

8 / 9 （88.9）

淋菌感染症

87.5%
（84/96例）

各薬剤の 1 回投与量8 / 9 （88.9）

尿路感染症

2 回/日

アモキシシリン水和物 750mg（力価）
クラリスロマイシン 200mg（力価）
ランソプラゾール 30mg

34/35（97.1）

リンパ管・リンパ
節炎

膀胱炎

除菌率

除菌率は基本解析対象集団を対象とした

52/68（76.5）

呼吸器感染症

投与回数

アモキシシリン水和物 750mg（力価）
クラリスロマイシン 200mg（力価）
ランソプラゾール 30mg

有効率
有効以上（%） やや有効以上（%）

深在性皮膚感染症（せつ、ひょう疽、蜂窩織炎等）

皮膚感染症

各薬剤の 1 回投与量42/43（97.7）

16/18（88.9）
43/43（100）〈ヘリコバクター・ピロリ感染症〉
17．1．2 国内臨床試験（アモキシシリン水和物、クラリスロ
マイシン及びランソプラゾール併用時）
ヘリコバクター・ピロリ陽性の胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の患者を対象とした除菌の臨床試験（アモキシシリン水
和物、クラリスロマイシン及びランソプラゾールの 3 剤療法）における除菌※率は下表のとおりである。
※培養法及び組織診断法の結果がいずれも陰性−5−

各薬剤の 1 回投与量

投与回数

アモキシシリン水 和 物
750mg（力価）
クラリスロマイシン 400mg（力価）
オメプラゾール 20mg

2 回/日

胃潰瘍

十二指腸
潰瘍

計

75.9%
81.8%
78.8%
（44/58） （45/55） （89/113）

（

）内は例数

臨 床 検 査 値 の 異 常 変 動 を 含 む 副 作 用 は、113例 中67例
（59.3%）に認められた。主な副作用は、下痢24例（21.2%）、
軟便21例（18.6%）であった。
なお、海外において、活動期又は瘢痕期の十二指腸潰瘍
患者、活動期の胃潰瘍患者を対象とした試験注2）においても、同程度の除菌率が得られている。
注2）各薬剤の投与量、投与期間は下記のとおりであり、国内の承認用法・用量と異なる。
アモキシシリン水和物として 1 回1,000mg（力価）、
クラリスロマイシンとして 1 回500mg（力価）及びオメプラゾールとして 1 回20mgの 3 剤を 1 日 2 回、7 日間経口投与

17．1．4 国内臨床試験（アモキシシリン水和物、クラリスロ
マイシン及びラベプラゾールナトリウム併用時）
ヘリコバクター・ピロリ陽性の胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の患者を対象とした国内の臨床試験における除菌率は下表のとおりである。
胃潰瘍・十二指腸潰瘍における除菌率（ 7 日間経口投与）
除菌率
各薬剤の 1 回投与量

投与回数

アモキシシリン水 和 物
750mg（力価）
クラリスロマイシン 200mg（力価）
ラベプラゾールナトリウム
10mg

2 回/日

87.7%
83.3%
85.7%
（57/65） （45/54） （102/119）

アモキシシリン水 和 物
750mg（力価）
クラリスロマイシン 400mg（力価）
ラベプラゾールナトリウム
10mg

2 回/日

89.7%
87.8%
89.0%
（61/68） （36/41） （97/109）

胃潰瘍

十二指腸
潰瘍

（

計

）内は例数

臨 床 検 査 値 の 異 常 変 動 を 含 む 副 作 用 は、252例 中95例
（37.7%）に認められた。主な副作用は、下痢42例（16.7%）、
軟便26例（10.3%）であった。
なお、海外で行われたヘリコバクター・ピロリ陽性の胃・十二指腸潰瘍等に対する除菌の臨床試験注3）においても、同程度の除菌率が得られている。
注3）各薬剤の投与量、投与期間は下記のとおりであり、国内の承認用法・用量と異なる。
アモキシシリン水和物として 1 回1,000mg（力価）、
クラリスロマイシンとして 1 回500mg（力価）及びラベプラゾールナトリウムとして 1 回20mgの 3 剤
を 1 日 2 回、 7 日間経口投与

18．薬効薬理18．1 作用機序
細菌の細胞壁の合成を阻害する。
18．2 抗菌作用
18．2．1 ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属
等のグラム陽性菌、及び淋菌、大腸菌、プロテウス・ミ
ラビリス、インフルエンザ菌等のグラム陰性菌に対し抗菌作用を示す。作用形式は殺菌的であり、殺菌作用はア
ンピシリンより強い9）〜12）（in vitro）。
18．2．2 ヘリコバクター・ピロリに対する作用（1）殺菌的な抗菌作用を示す（in vitro）。
（2）アモキシシリン水和物とクラリスロマイシンとの併用における抗菌力には、相乗又は相加作用が認められ、いずれの菌株においても拮抗作用は認められていない（in vitro）。
18．3 ヘリコバクター・ピロリ感染症、ヘリコバクター・ピロ
リ感染胃炎に対するアモキシシリン水和物、クラリスロマ
イシン及びプロトンポンプインヒビターの 3 剤療法
18．3．1 アモキシシリン水和物及びクラリスロマイシンともにランソプラゾールとの併用により、経口投与後の胃組
織中濃度の上昇が認められる（ラット）。
18．3．2 プロトンポンプインヒビターの強力な胃酸分泌抑制
作用により胃内pHを上昇させることにより、アモキシシ
リン水和物及びクラリスロマイシンの抗菌活性が高まると考えられる。

−6−

19．有効成分に関する理化学的知見
一般的名称：アモキシシリン水和物（Amoxicillin Hydrate）
化 学 名：(2S,5R,6R)-6［(2R)-2-Amino-2-(4-hydroxyphenyl)
acetylamino］-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo［3.2.0］heptane-2-carboxylic acid trihydrate
分 子 式：C16H19N3O5S・3H2O
分 子 量：419.45
性状：アモキシシリン水和物は白色〜淡黄白色の結晶
又は結晶性の粉末である。水又はメタノールに溶けにくく、エタノール（95）に極めて溶けにくい。
化学構造式：

融略

点：約195℃（分解）号：AMPC20．取扱い上の注意〈製剤共通〉
20．1 湿気を避けて保存すること。
〈錠〉
20．2 吸湿性のため防湿包装のまま保存すること。加湿虐待条
件下で外観変化がみられる。［14．1．2 参照］

22．包装〈サワシリンカプセル125〉
100カプセル［10カプセル（PTP）×10］〈サワシリンカプセル250〉
100カプセル［10カプセル（PTP）
×10］
500カプセル［10カプセル（PTP）
×50］〈サワシリン細粒10%〉100g［瓶、乾燥剤セットキャップ］
1 g×100包［ 1 g（分包）×100］〈サワシリン錠250〉
100錠［10錠（SP）
×10］

23．主要文献
1）厚生労働省健康局結核感染症課編：抗微生物薬適正使用の手引き［R-07700］
2）松 本 文 夫： 第21回 日 本 化 学 療 法 学 会 総 会 シ ン ポ ジ ウ ム
Amoxycillin, 1973［SAW-05134］
3）古谷 博 他：日本化学療法学会雑誌 1973；21（8）：17521758［SAW-00180］
4）青河寛次 他：日本化学療法学会雑誌 1973；21（8）：17801786［SAW-00184］
5）村川武雄 他：日本化学療法学会雑誌 1973；21（8）：13991408［SAW-00115］
6）古沢悌二 他：日本化学療法学会雑誌 1973；21（8）：16241628［SAW-00161］
7）楠 信男 他：日本化学療法学会雑誌 1978；26（3）：311316［SAW-00744］
8）日本化学療法学会雑誌 1973；21（8）を中心に集計
9）三橋 進 他：日本化学療法学会雑誌 1973；21（8）：13551358［SAW-00113］
10）小酒井望 他：日本化学療法学会雑誌 1973；21（8）：13591368［SAW-00133］
11）中沢昭三 他：日本化学療法学会雑誌 1973；21（8）：13751382［SAW-00135］
12）山口恵三 他：日本化学療法学会雑誌 1989；37（S-2）：
97-99［SAW-02506］

24．文献請求先及び問い合わせ先LTLファーマ株式会社 コールセンター〒160-0023 東京都新宿区西新宿 6 丁目10番 1 号
フリーダイヤル 0120-303-711

26．製造販売業者等
26．1 製造販売

SWX1103−7−