2022年 4 月改訂（第 1 版）

日本標準商品分類番号871319

貯法：室温保存有効期間：3年

1％2％
承認番号 23000AMX00894000 23000AMX00895000
販売開始
1999年7月

緑内障・高眼圧症治療剤
カルテオロール塩酸塩点眼液

Carteolol Hydrochloride Ophthalmic Solution
9.8 高齢者
一般に生理機能が低下している。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
2.2 気管支喘息、気管支痙攣又はそれらの既往歴のある患者、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者［これらの症状が増悪するおそれがある。］［11.1.1 参照］
2.3 コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック（Ⅱ・Ⅲ度）又は心原性ショックのある患者［これらの症状が増悪するおそれがある。］［11.1.3 参照］

10. 相互作用
10.2 併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等
臨床症状・措置方法
機序・危険因子β遮断剤
全 身 的 なβ遮 断 作 用 相 加 的 にβ遮 断 作 用（全身投与）が増強することがあ を増強させる。
るので、減量するなど注意すること。
交感神経系に対し抑 過剰の交感神経抑制 相加的に交感神経抑制的に作用する他の を来すおそれがある 制作用を増強させる。
薬剤
ので、減量するなどレセルピン等注意すること。
カルシウム拮抗剤
徐脈、房室ブロック 相互に作用が増強さベラパミル塩酸塩 等の伝導障害、うっ れる。
ジルチアゼム塩酸 血性心不全等があら塩われることがある。
併用する場合には用量に注意すること。
アドレナリン類薬（チモロールマレ ア ド レ ナ リ ン のβ作イン酸塩点眼液）でア 用のみが遮断され、ドレナリンの散瞳作 α作用が優位になる。
用が助長されたとの報告がある。

3. 組成・性状3.1 組成販売名
有効成分添加剤

カルテオロール塩酸塩 カルテオロール塩酸塩
点眼液1％「ニッテン」 点眼液2％「ニッテン」
1mL中
1mL中
日局 カルテオロール 日局 カルテオロール
塩酸塩 10mg
塩酸塩 20mg
ベンザルコニウム塩化物、無水リン酸一水素ナト
リウム、無水リン酸二水素ナトリウム、等張化剤

3.2 製剤の性状
販売名pH
浸透圧比性状カルテオロール塩酸塩 カルテオロール塩酸塩
点眼液1％「ニッテン」 点眼液2％「ニッテン」
6.2〜7.2
0.9〜1.1
無色澄明、無菌水性点眼剤

4. 効能又は効果
緑内障、高眼圧症

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.1 重大な副作用
11.1.1 喘息発作（頻度不明）
β‑受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、喘息発作を誘発することがあるので、咳・呼吸困難等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［2.2 参照］
11.1.2 失神（頻度不明）
高度な徐脈に伴う失神があらわれることがある。
11.1.3 房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症（いずれも頻度不明）
β‑受容体遮断による刺激伝導系抑制作用・心拍出量抑制作用
により、房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症があらわれることがある。
［2.3、9.1.1、9.1.2 参照］
11.1.4 眼類天疱瘡（頻度不明）
結膜充血、角膜上皮障害、乾性角結膜炎、結膜萎縮、睫毛内反、
眼瞼眼球癒着等があらわれることがある。
11.1.5 脳虚血、脳血管障害（いずれも頻度不明）
11.1.6 全身性エリテマトーデス（頻度不明）
11.2 その他の副作用
5％以上
0.1〜5％未満
頻度不明
眼眼 刺 激 症 状 霧視、異物感、眼脂、 眼 底 黄 斑 部 の 浮（しみる感じ、結膜炎、眼瞼炎、眼瞼 腫・混濁注1）
疼 痛、 灼 熱 腫脹、羞明感、角膜障感、 か ゆ み、害（ 角 膜 炎、 角 膜 び ま乾燥感等） ん性混濁、角膜びらん等 ）、 視 力 異 常、 眼 瞼
発赤
循環器
徐脈
低血圧、不整脈、動悸、胸痛
呼吸器
呼吸困難
鼻症状（くしゃみ、鼻水、鼻づまり）、
咳、 咽 喉 頭 症 状（違和感等）

6. 用法及び用量
通常、1％製剤を1回1滴、1日2回点眼する。なお、十分な効果が得られない場合は、2％製剤を用いて1回1滴、1日2回点眼する。
8. 重要な基本的注意
全身的に吸収され、β遮断剤全身投与時と同様の副作用があらわれることがあるので、留意すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.1.1 肺高血圧による右心不全の患者心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある。［11.1.3 参照］
9.1.2 うっ血性心不全の患者
心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある。［11.1.3 参照］
9.1.3 コントロール不十分な糖尿病の患者
血糖値に注意すること。低血糖症状を起こしやすく、かつ症状をマスクすることがある。
9.1.4 糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者
アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。
9.7 小児等
9.7.1 小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
9.7.2 低血糖症状があらわれた場合には、経口摂取可能な状態では角砂糖、あめ等の糖分の摂取、意識障害、痙攣を伴う場合には、ブドウ糖の静注等を行い、十分に経過観察すること。食事摂取不良等体調不良の状態の患児にカルテオロール塩酸塩点眼液1％・2％を投与した症例で低血糖が報告されている。
−１−

〔カルテオロール塩酸塩点眼液2％「ニッテン」の結果〕

5％以上

0.1〜5％未満
頻度不明
頭痛、不快感、倦怠感、血糖値の低下、筋めまい、悪心、味覚異 肉 痛、 こ わ ば り
常（苦味等）、皮膚炎、（ 四 肢 等 ）、脱力
発疹感、抑うつ、重症
筋無力症の増悪
注1）無水晶体眼又は眼底に病変のある患者等に長期連用してあらわれることがある。
その他

眼圧変化（mmHg）

2.00

0.00

-2.00

＊ ＊

＊

＊

＊

＊

＊

＊

カルテオロール塩酸塩
点眼液2％「ニッテン」＊＊

ミケラン点眼液2％＊ ＊-4.00対照注）副作用の項に記載の頻度は、原則としてミケラン点眼液1％・2％とミケランLA点眼液1％・2％のうち、発現頻度の高い方の値に基づく。

-6.00
060120180240300

点眼後（分）

14. 適用上の注意
14.1 薬剤交付時の注意
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・患眼を開瞼して結膜囊内に点眼し、1〜5分間閉瞼して涙囊部を圧迫させた後、開瞼すること。
・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

18.4.2 家兎実験的高眼圧眼に対する効果
家兎のカフェイン負荷による実験的高眼圧を用いて、カルテオロール塩酸塩点眼液1％・2％「ニッテン」とミケラン点眼液1％・2％について、それぞれ眼圧上昇抑制・下降効果を比較した結果、有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された。13）（t検定）〔カルテオロール塩酸塩点眼液2％「ニッテン」の結果〕

眼圧変化（mmHg）

4.00

16. 薬物動態16.1 血中濃度
16.1.1 単回点眼
カルテオロール塩酸塩2％点眼液を健康成人（11例）の両眼に20μLずつ単回点眼した時の血漿中カルテオロール濃度は投与後15分に最高値1.33ng/mLを示し、減衰期の消失半減期は13.8時間であった。1）
16.1.2 反復点眼
カルテオロール塩酸塩2％点眼液を原発開放隅角緑内障又は高眼圧症の患者（両眼に1滴、1日2回、12例）に8週間反復点眼した時の血漿中カルテオロール濃度（平均値±標準偏差）は、3.198±1.500ng/mL（点眼2時間後）であった。2）
16.4 代謝
カルテオロールは、ヒト肝ミクロゾームチトクロームP450の分子種のうち、主としてCYP2D6により代謝される3）（in vitro ）。
16.5 排泄カルテオロール塩酸塩2％点眼液を健康成人の両眼に1滴ずつ点眼した時、点眼後24時間までに点眼量の約16％がカルテオロールとして尿中に排泄され、この時のカルテオロール尿中排泄速度の半減期は約5時間であった。4）

点眼2.000.00

＊
＊

-2.00

＊

n=8
mean±S.D.
t検定（vs対照）＊：p＜0.05

＊

＊

＊

＊

-4.00

＊

＊
＊

カルテオロール塩酸塩
点眼液2％「ニッテン」
ミケラン点眼液2％対照-6.00-20060120180

カフェイン負荷後（分）19. 有効成分に関する理化学的知見
一般名：カルテオロール塩酸塩（Carteolol Hydrochloride）
化学名：5‑［（2RS ）‑3‑（1,1‑Dimethylethyl）
amino‑2‑hydroxypropyloxy］‑3,4‑dihydroquinolin‑2（1H ）‑one monohydrochloride
分子式：C16H24N2O3・HCl
分子量：328.83性 状：白色の結晶又は結晶性の粉末である。水にやや溶けやすく、
メ タ ノ ー ル に や や 溶 け に く く、 エ タ ノ ー ル（95）又 は 酢 酸（100）に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。本品1.0gを水100mLに溶かした液のpHは5.0〜6.0である。水溶液（1→20）は旋光性を示さない。
融点：約277℃（分解）構造式： O

17. 臨床成績
17.1 有効性及び安全性に関する試験
17.1.1 国内臨床試験
正常眼圧緑内障患者22例を対象にカルテオロール塩酸塩2％点眼液1日2回18カ月間点眼群（10例）と無治療経過観察群（12例）でのハンフリー視野計による視野測定値を比較検討した。その結果、カルテオロー
ル塩酸塩点眼群は無治療経過観察群に比較し視野の指標であるMeandeviation（MD）及 びCorrected pattern standard deviation（CPSD）の悪化を有意に抑制した。5）
18. 薬効薬理18.1 作用機序
カルテオロール塩酸塩は内因性交感神経刺激様作用を有するβ受容体遮断薬である。6）
健康成人におけるフルオロフォトメトリー試験の結果、並びに緑内障及び高眼圧症患者におけるトノグラフィー試験の結果から、カルテオ
ロール塩酸塩は房水産生の抑制により眼圧を下降させるものと推察されている。7，8）
18.2 眼圧下降作用
18.2.1 ウサギにカルテオロール塩酸塩0.25〜2％液を点眼した場合、用量依存的で持続的な眼圧下降が認められた。9）18.2.2 ウサギの水負荷眼圧上昇試験において、カルテオロール塩酸塩0.1〜2％液点眼により眼圧上昇の有意な抑制が認められた。9）18.2.3 ビーグル犬にカルテオロール塩酸塩1〜4％液を1回0.1mL、1日2回、連続8週間点眼しても眼圧下降作用の減弱は認められなかった。9）18.3 眼底血流増加作用
健康成人にカルテオロール塩酸塩2％点眼液を30μL、1回点眼し、レーザースペックル法により測定したところ、視神経乳頭末梢血流量の定量指標であるnormalized blur（NB）値の増加が認められた。10）
また、健康成人にカルテオロール塩酸塩2％点眼液を30μL、1日2回、連続21日間点眼し、レーザースペックル法により測定したところ、視神経乳頭末梢血流量の定量指標であるnormalized blur（NB）値の増加が認められた。11）
18.4 生物学的同等性試験
18.4.1 家兎正常眼に対する効果
家兎の正常眼圧を用いて、カルテオロール塩酸塩点眼液1％・2％「ニッテン」とミケラン点眼液1％・2％について、それぞれ眼圧下降効
果を比較した結果、有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された。12）
（t検定）

n=8
mean±S.D.
t検定（vs対照）＊：p＜0.05

HNOH OH H
NCH3 ・HClH3C CH3及び鏡像異性体20. 取扱い上の注意
外箱開封後は遮光して保存すること。
22. 包装〈カルテオロール塩酸塩点眼液1％「ニッテン」〉
プラスチック点眼容器 5mL×10本〈カルテオロール塩酸塩点眼液2％「ニッテン」〉
プラスチック点眼容器 5mL×10本
23. 主要文献
1）Ishii, Y. et al.：J Clin Pharmacol．
2002；42（9）：1020‑1026
2）川瀬和秀 ほか：日本眼科学会雑誌．2010；114（11）：976‑982
3）Kudo, S. et al.：Eur J Clin Pharmacol．
1997；52（6）：479‑485
4）第十七改正日本薬局方解説書 廣川書店．2016：C1301‑C1305
5）前田秀高 ほか：日本眼科学会雑誌．1997；101（3）：227‑231
6）Yabuuchi, Y. et al.：Jpn J Pharmacol．
1974；24（6）：853‑861
7）新家 真 ほか：日本眼科学会雑誌．1980；84（12）：2085‑2091
8）松生俊和 ほか：眼科臨床医報．1983；77（10）：1654‑1657
9）渡辺耕三 ほか：応用薬理．1983；26（1）：1‑8
10）玉置泰裕 ほか：日本眼科学会雑誌．1996；100（1）：55‑62
11）Tamaki, Y. et al.：Curr Eye Res．
1997；16（11）：1102‑1110
12）社内資料：生物学的同等性試験Ⅰ
13）社内資料：生物学的同等性試験Ⅱ
24. 文献請求先及び問い合わせ先
ロートニッテン株式会社 医薬情報問合せ窓口〒457‑0038 名古屋市南区桜本町40番地の2
TEL：0120‑691‑910 FAX：052‑823‑9115
26. 製造販売業者等
26.1 製造販売元

26.2 販売元−２−N00710