2023 年 10 月改訂（第 4 版）

日本標準商品分類番号

871319

医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2018（2019 年更新版）に準拠して作成

抗アレルギー点眼剤
エピナスチン塩酸塩点眼液

Epinastine Hydrochloride Ophthalmic Solution

形

水性点眼剤

製 剤 の 規 制 区 分

該当しない

規

1mL 中 エピナスチン塩酸塩 0.5mg

剤

一

格

・

般

含

量

名

和名：エピナスチン塩酸塩（JAN）
洋名：Epinastine Hydrochloride（JAN）

製造販売承認年月日

製 造 販 売 承 認 年 月 日：2021 年 2 月 15 日

薬 価 基 準 収 載

薬 価 基 準 収 載 年 月 日：2021 年 6 月 18 日

・販売開始年月日

販 売 開 始 年 月 日 ：2021 年 6 月 18 日

製造販売（輸入）･

製造販売元：ロートニッテン株式会社

提携・販売会社名
医薬情報担当者の連絡先
ロートニッテン株式会社 医薬情報問合せ窓口
TEL 0120(691)910 FAX 052(823)9115
問 い 合 わ せ 窓 口
医療関係者向けホームページ
https://www.rohto-nitten.co.jp/
本 IF は 2023 年 10 月改訂の添付文書の記載に基づき改訂しました。
最新の情報は、独立行政法人 医薬品医療機器総合機構の医薬品情報検索ページで確認してください。

医薬品インタビューフォーム利用の手引きの概要－日本病院薬剤師会－
１．医薬品インタビューフォーム作成の経緯
医療用医薬品の基本的な要約情報として、医療用医薬品添付文書（以下、添付文書）がある。
医療現場で医師・薬剤師等の医療従事者が日常業務に必要な医薬品の適正使用情報を活用する際には、添付文書に記載された情報を裏付ける更に詳細な情報が必要な場合があり、製薬企業の医薬情報担当者（以下、MR）等への情報の追加請求や質疑により情報を補完してきている。この際に必要な情報を網羅的に入手するための項目リストとして医薬品インタビューフォーム（以下、IF と略す）が誕生した。
1988 年に日本病院薬剤師会（以下、日病薬）学術第 2 小委員会が IF の位置付け、IF 記載様式、IF 記載要領を策定し、その後 1998 年に日病薬学術第 3 小委員会が、2008 年、2013 年に日病薬医薬情報委員会が IF 記載要領の改訂を行ってきた。
IF 記載要領 2008 以降、IF は PDF 等の電子的データとして提供することが原則となった。これ
により、添付文書の主要な改訂があった場合に改訂の根拠データを追加した IF が速やかに提供されることとなった。最新版の IF は、医薬品医療機器総合機構（以下、PMDA）の医療用医薬品情報
検索のページ（http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuSearch/）にて公開されている。日病薬
では、2009 年より新医薬品の IF の情報を検討する組織として「インタビューフォーム検討会」を設置し、個々の IF が添付文書を補完する適正使用情報として適切か審査・検討している。
2019 年の添付文書記載要領の変更に合わせ、IF 記載要領 2018 が公表され、今般「医療用医薬品の販売情報提供活動に関するガイドライン」に関連する情報整備のため、その更新版を策定した。
２．IF とはIF は「添付文書等の情報を補完し、医師・薬剤師等の医療従事者にとって日常業務に必要な、医薬品の品質管理のための情報、処方設計のための情報、調剤のための情報、医薬品の適正使用のための情報、薬学的な患者ケアのための情報等が集約された総合的な個別の医薬品解説書として、日病薬が記載要領を策定し、薬剤師等のために当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業に作成及び提供を依頼している学術資料」と位置付けられる。
IF に記載する項目配列は日病薬が策定した IF 記載要領に準拠し、一部の例外を除き承認の範囲内の情報が記載される。ただし、製薬企業の機密等に関わるもの及び利用者自らが評価・判断・提供すべき事項等は IF の記載事項とはならない。
言い換えると、製薬企業から提供された IF は、
利用者自らが評価・判断・臨床適用するとともに、必要な補完をするものという認識を持つことを前提としている。
IF の提供は電子データを基本とし、製薬企業での製本は必須ではない。

３．IF の利用にあたって
電子媒体の IF は、PMDA の医療用医薬品情報検索のページに掲載場所が設定されている。
製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って IF を作成・提供するが、IFの原点を踏まえ、医療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬
企業の MR 等へのインタビューにより利用者自らが内容を充実させ、IF の利用性を高める必要がある。また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、IF が改訂されるまでの間
は、製薬企業が提供する改訂内容を明らかにした文書等、あるいは各種の医薬品情報提供サービ
ス等により薬剤師等自らが整備するとともに、IF の使用にあたっては、最新の添付文書を PMDAの医薬品医療機器情報検索のページで確認する必要がある。
なお、適正使用や安全性の確保の点から記載されている「Ⅴ.5. 臨床成績」や「ⅩⅡ. 参考資料」、「ⅩⅢ. 備考」に関する項目等は承認を受けていない情報が含まれることがあり、その取り扱いには十分留意すべきである。
４．利用に際しての留意点
IF を日常業務において欠かすことができない医薬品情報源として活用していただきたい。IF
は日病薬の要請を受けて、当該医薬品の製造販売又は販売に携わる企業が作成・提供する、医薬品適正使用のための学術資料であるとの位置づけだが、記載・表現には医薬品、医療機器等の品
質、有効性及び安全性の確保等に関する法律の広告規則や販売情報提供活動ガイドライン、製薬
協コード・オブ・プラクティス等の制約を一定程度受けざるを得ない。販売情報提供活動ガイド
ラインでは、未承認薬や承認外の用法等に関する情報提供について、製薬企業が医療従事者からの求めに応じて行うことは差し支えないとされており、MR 等へのインタビューや自らの文献調査などにより、利用者自らが IF の内容を充実させるべきものであることを認識しておかなければならない。製薬企業から得られる情報の科学的根拠を確認し、その客観性を見抜き、医療現場における適正使用を確保することは薬剤師の本務であり、IF を活用して日常業務を更に価値あるものにしていただきたい。
（2020 年 4 月改訂）

目
Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯 ....................... 1

次
Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物

２．製品の治療学的特性 ............... 1

又は化合物群 .....................9

３．製品の製剤学的特性 ............... 1

２．薬理作用 .........................9４．適正使用に関して周知すべき特性 ... 1
５．承認条件Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移 ..................10

及び流通・使用上の制限事項 ....... 1

２．薬物速度論的パラメータ ..........10

６．ＲＭＰの概要 ..................... 1

３．母集団（ポピュレーション）解析 ..10

Ⅱ．名称に関する項目

４．吸収 ............................10

１．販売名 ........................... 2５．分布 ............................10

２．一般名 ........................... 2６．代謝 ............................11

３．構造式又は示性式 ................. 2

７．排泄 ............................11４．分子式及び分子量 ................. 2

８．トランスポーターに関する

５．化学名（命名法）又は本質 ......... 2
６．慣用名、別名、略号、
記号番号 ......................... 2
Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質 ................... 3
２．有効成分の各種条件下

情報 ............................11
９．透析等による除去率 ..............11
10．特定の背景を有する患者 ..........11
11．その他 ..........................12
Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する
項目

における安定性 ................... 3

１．警告内容とその理由 ..............13

３．有効成分の確認試験法、定量法 ..... 3

２．禁忌内容とその理由 ..............13

Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形 ............................. 4２．製剤の組成 ....................... 4

３．効能又は効果に関連する
注意とその理由 ..................13
４．用法及び用量に関連する

３．添付溶解液の組成及び容量 ......... 4

注意とその理由 ..................13

４．力価 ............................. 4５．重要な基本的注意とその理由 ......13

５．混入する可能性のある

６．特定の背景を有する患者に関する

夾雑物 ........................... 4６．製剤の各種条件下における注意 ............................13
７．相互作用 ........................14

安定性 ........................... 5８．副作用 ..........................14

７．調製法及び溶解後の安定性 ......... 5９．臨床検査結果に及ぼす影響 ........14

８．他剤との配合変化

10．過量投与 ........................14（物理化学的変化） ............... 5

11．適用上の注意 ....................14９．溶出性 ........................... 5

12．その他の注意 ....................15

10．容器・包装 ....................... 5
11．別途提供される資材類 ............. 5
12．その他 ........................... 5
Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果 ..................... 6
２．効能又は効果に関連する注意 ....... 6
３．用法及び用量 ..................... 6
４．用法及び用量に関連する注意 ....... 6
５．臨床成績 ......................... 6

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験 ........................ 16

10．再審査結果、再評価結果公表年月日及２．毒性試験 ........................ 16

びその内容 ......................17

Ⅹ．管理的事項に関する項目

11．再審査期間 ......................18

１．規制区分 ........................ 17

12．投薬期間制限に関する情報 ........18

２．有効期間 ........................ 17

13．各種コード ......................18

３．包装状態での貯法 ................ 17

14．保険給付上の注意 ................18

４．取扱い上の注意 .................. 17

ⅩⅠ．文献

５．患者向け資材 .................... 17

１．引用文献 ........................19

６．同一成分・同効薬 ................ 17２．その他の参考文献 ................19

７．国際誕生年月日 .................. 17８．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載年月日、販売開始年月日 .................. 17９．効能又は効果追加、用法及び用量変更
追加等の年月日及びその内容 ...... 17

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況 ............20
２．海外における臨床支援情報 ........20
ⅩⅢ．備考
１．調剤・服薬支援に際して 臨床判断を行うに あたっての参考情報 .......21
２．その他の関連資料 ................21

Ⅰ．概要に関する項目
１．開発の経緯

エピナスチン塩酸塩は、ヒスタミン H1 受容体拮抗作用およびメディ
エーター遊離抑制作用を有している。
エピナスチン塩酸塩点眼液 0.05％「日点」はエピナスチン塩酸塩を有効成分とする抗アレルギー点眼剤である。規格及び試験方法を設定し、加速試験を行い、後発医薬品として 2021 年 2 月に承認を取得、2021 年 6 月に販売開始した。

２．製品の治療学的特性（１）有効性
抗アレルギー薬であり、ヒスタミン H1 受容体拮抗作用およびメディエーター遊離抑制作用を示す。
（２）安全性エピナスチン塩酸塩点眼液の副作用として、眼刺激、眼の異物
感、羞明、眼瞼炎、眼痛、流涙、点状角膜炎、眼のそう痒感、結膜充血、眼脂が報告されている。

３．製品の製剤学的特性

４．適正使用に関して周知
すべき特性

なし

適正使用に関する資材、有無

タイトル、参照先

無

－

無

－

最適使用推進ガイドライン

無－保険適用上の留意事項通知無－

最適使用推進ガイドライン等
RMP
追加のリスク最小化活動として作成されている資材

５．承認条件及び流通・使用上 （１）承認条件
該当しない
の制限事項
（２）流通・使用上の制限事項
該当しない

６．ＲＭＰの概要

該当しない

- 1 -

Ⅱ．名称に関する項目
１．販売名

（１）和名
エピナスチン塩酸塩点眼液 0.05％「日点」（２）洋名
Epinastine Hydrochloride Ophthalmic Solution（３）名称の由来
特になし

２．一般名

（１）和名（命名法）
エピナスチン塩酸塩（JAN）（２）洋名（命名法）
Epinastine Hydrochloride（JAN）
Epinastine（INN）（３）ステム抗ヒスタミン薬：-astine

３．構造式又は示性式

構造式

４．分子式及び分子量

分子式：C16H15N3・HCl
分子量：285.77

５．化学名（命名法）又は本質(R,S)-3-Amino-9,13b-dihydro-1H-dibenz[c,f]imidazo[1,5-a]azepine hydrochloride（IUPAC）

６．慣用名、別名、略号、

別名：エピナスチン、塩酸エピナスチン

記号番号

- 2 -

Ⅲ．有効成分に関する項目
１．物理化学的性質（１）外観・性状
白色～微黄色の結晶性の粉末である。
（２）溶解性溶 媒

日本薬局方の表現

水

溶けやすいエタノール(99.5)

溶けやすい

メタノール

溶けやすい

酢酸(100)

溶けやすい（３）吸湿性
該当資料なし（４）融点（分解点）、沸点、凝固点
該当資料なし（５）酸塩基解離定数
該当資料なし（６）分配係数
該当資料なし（７）その他の主な示性値
水溶液（1→20）は旋光性を示さない。

２．有効成分の各種条件下に該当資料なしおける安定性

３．有効成分の確認試験法、定量法（１）確認試験法(1) 紫外可視吸光度測定法(2) 赤外吸収スペクトル測定法の臭化カリウム錠剤法(3) 塩化物の定性反応(2)（２）定量法
電位差滴定法- 3 -Ⅳ．製剤に関する項目
１．剤形（１）剤形の区別
水性点眼剤（２）製剤の外観及び性状
無色澄明、無菌水性点眼剤（３）識別コード該当しない（４）製剤の物性pH：6.7 ～ 7.3

浸透圧比：0.9 ～ 1.1（５）その他
無菌製剤である。

２．製剤の組成（１）有効成分（活性成分）の含量及び添加剤
有効成分の含量：1mL 中 エピナスチン塩酸塩を 0.5mg 含有
添加剤：塩化ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム水和物、リン酸水素ナトリウム水和物、ホウ酸、エデト酸ナトリウム水和物、pH 調節剤（２）電解質等の濃度
該当しない
（３）熱量
該当しない

３．添付溶解液の組成及び容量

該当しない

４．力価

該当しない

５．混入する可能性のある

該当資料なし夾雑物- 4 -６．製剤の各種条件下における安定性

加速試験 1）
試験条件：5mL プラスチック製点眼容器、最終包装形態（紙箱入り）、
40℃、25％RH 以下
3 ロット、n=3 で試験を実施
開始時

2 ヵ月後

4 ヵ月後

6 ヵ月後

性状
(無色澄明の液)pH（6.7～7.3）
浸透圧比（0.9～1.1）

無色澄明
の液

無色澄明
の液

無色澄明
の液

無色澄明
の液

7.0

7.0

7.0

7.0

1.0

1.0

1.0

1.0

含量(％)※

100.1～100.3

100.3～100.6

102.4～102.5

102.5～102.7※表示量に対する割合

７．調製法及び溶解後の安定性

該当しない

８．他剤との配合変化

該当資料なし（物理化学的変化）

９．溶出性

10．容器・包装

該当しない（１）注意が必要な容器・包装、外観が特殊な容器・包装に
関する情報
該当しない
（２）包装
プラスチック点眼容器 5mL×5 本、5mL×10 本（３）予備容量該当しない（４）容器の材質
プラスチック容器

11．別途提供される資材類

投薬袋

12．その他

該当しない

- 5 -

容器

中栓

キャップ

ポリエチレン

ポリエチレン

ポリエチレン

Ⅴ．治療に関する項目
１．効能又は効果

アレルギー性結膜炎

２．効能又は効果に関連する設定されていない注意

３．用法及び用量（１）用法及び用量の解説
通常、1 回 1 滴、1 日 4 回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。
（２）用法及び用量の設定経緯・根拠
該当資料なし４．用法及び用量に関連する設定されていない

注意

５．臨床成績

（１）臨床データパッケージ
該当しない（２）臨床薬理試験
該当資料なし（３）用量反応探索試験
該当資料なし（４）検証的試験
1)有効性検証試験〔国内第Ⅲ相試験（抗原誘発試験）〕2～4）①無症状期のアレルギー性結膜炎患者（87 例）を対象に、3 群（両眼 0.05％エピナスチン塩酸塩点眼液、片眼 0.05％エピナスチン
塩酸塩点眼液/他眼プラセボ点眼液、両眼プラセボ点眼液）に無作為に割付け、各眼に各点眼液を 1 回 1 滴点眼した。各点眼液
点眼 4 時間後にスギ花粉抗原溶液を点眼し、症状について評価した。その結果、0.05％エピナスチン塩酸塩点眼液はプラセボ
点眼液に比較して、眼そう痒感スコア及び結膜充血スコアを有意に抑制した。

- 6 -表 1.点眼 4 時間後に抗原誘発を行ったときの眼そう痒感スコア
及び結膜充血スコア（眼単位比較、3 時点平均スコア）
0.05％エピナスチン
塩酸塩点眼液

プラセボ
点眼液

眼そう痒感
スコア

0.4 ± 0.7（87）

1.7 ± 0.7
（87）

結膜充血
スコア

2.7 ± 1.1（87）

4.1 ± 1.5
（87）

群間差[95％信頼区間]
P値-1.3[-1.52,-1.11]
P＜0.001-1.3[-1.71,-0.92]
P＜0.001（平均±標準偏差）②無症状期のアレルギー性結膜炎患者（86 例）を対象に、2 群（片眼 0.05％エピナスチン塩酸塩点眼液/他眼プラセボ点眼液、片眼
0.1％オロパタジン点眼液/他眼プラセボ点眼液）に無作為に割付け、各眼に各点眼液を 1 回 1 滴点眼した。各点眼液を点眼 4
時間後にスギ花粉抗原溶液を点眼し、症状について評価した結果、0.05％エピナスチン塩酸塩点眼液の有効性は 0.1％オロパタ
ジン点眼液と同程度であった。

図 1．点眼 4 時間後に抗原誘発を行ったときの眼そう痒感スコ
ア（被験者間比較、3 時点別スコア、平均±標準偏差）

図 2．点眼 4 時間後に抗原誘発を行ったときの結膜充血スコア（被験者間比較、3 時点別スコア、平均±標準偏差）
治験期間を通じて、副作用は認められなかった。

- 7 -

〔国内第Ⅲ相試験（環境試験）〕
アレルギー性結膜炎患者（130例）を対象に、環境下で0.05％エピナスチン塩酸塩点眼液を1回1滴、1日4回（朝、昼、夕方、就寝前）8週間点眼する非盲検非対照試験（長期投与試験）を実施
した結果、眼そう痒感スコア（平均値±標準偏差）はベースラ
イン2.8±0.5(130例）、7日目2.2±0.9（130例）、14日目1.9±1.0（126例）、28日目1.5±0.9（125例）、42日目1.2±0.9（125例）、
56日目0.6±0.7（124例）であった。
副作用は2.3％（3/130例）に認められ、眼刺激1.5％（2/130例）、
眼の異物感0.8％（1/130例）及び羞明0.8％（1/130例）であった3,5）。
なお、アレルギー性結膜炎患者を対象に環境下で実施したプラ
セボ対照無作為化二重盲検並行群間比較試験では、有効性についてプラセボに対する優越性は示されなかった 6）。
2)安全性試験
該当資料なし（５）患者・病態別試験
該当資料なし（６）治療的使用
1)使用成績調査（一般使用成績調査，特定使用成績調査，使用成績比較調査）、製造販売後データベース調査、製造販売後臨床試
験の内容
該当資料なし
2)承認条件として実施予定の内容又は実施した調査・試験の概要
該当しない（７）その他
該当しない

- 8 -

Ⅵ．薬効薬理に関する項目
１．薬理学的に関連ある化合物
又は化合物群

ケトチフェンフマル酸塩、レボカバスチン塩酸塩、オロパタジン塩
酸塩等のヒスタミン H1 受容体拮抗薬
注意：関連のある化合物の効能・効果等は最新の添付文書を参照すること。

２．薬理作用（１）作用部位・作用機序
作用部位：眼組織
作用機序7～10）：エピナスチン塩酸塩は、ヒスタミンH1受容体拮抗作用を主作用とし、更に肥満細胞からのメディ
エーター遊離抑制作用を有する。
（２）薬効を裏付ける試験成績〔抗ヒスタミン作用〕
・ラット脳-膜標本を用いた受容体結合実験でヒスタミンH1受容体に対する高い親和性を示した（in vitro）7）。
・モルモットでのヒスタミン誘発による結膜の血管透過性亢進を抑制した8）。
〔メディエーター遊離抑制作用〕9,10）
ラットのアレルギー性結膜炎モデルで肥満細胞の脱顆粒及びヒスタミンの遊離を抑制した。
〔実験的アレルギー性結膜炎モデルに対する効果〕11）
マウスのアレルギー性結膜炎モデルで結膜の血管透過性亢進を抑制した。
（３）作用発現時間・持続時間 2）
第Ⅲ相試験（抗原誘発試験）において、0.05％エピナスチン塩
酸塩点眼液はプラセボ点眼液と比較して点眼 15 分後、4 時間後
及び 8 時間後抗原誘発時の眼そう痒感スコア及び結膜充血スコ
アを有意に抑制した。

- 9 -Ⅶ．薬物動態に関する項目
１．血中濃度の推移（１）治療上有効な血中濃度
該当資料なし（２）臨床試験で確認された血中濃度 12）
健康成人男性6例に0.3％エピナスチン塩酸塩点眼液を片眼に1回2滴注）、1日4回7日間反復点眼したときの血漿中エピナスチン
濃度は、最終点眼後10分において、すべての被験者で定量下限（1ng/mL）未満であった。
注）本剤が承認されている濃度は 0.05％であり、用法・用量は
1 回 1 滴、1 日 4 回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼である。
（３）中毒域
該当資料なし（４）食事・併用薬の影響
該当資料なし２．薬物速度論的パラメータ（１）解析方法
該当資料なし（２）吸収速度定数
該当資料なし（３）消失速度定数
該当資料なし（４）クリアランス
該当資料なし（５）分布容積
該当資料なし（６）その他
該当資料なし３．母集団（ポピュレーション） （１）解析方法
解析

該当資料なし（２）パラメータ変動要因
該当資料なし

４．吸収

５．分布

該当資料なし（１）血液－脳関門通過性
該当資料なし（２）血液－胎盤関門通過性
該当資料なし- 10 -

（３）乳汁への移行性
該当資料なし（４）髄液への移行性
該当資料なし（５）その他の組織への移行性 13）
サルの両眼に0.05％14C-エピナスチン塩酸塩点眼液を単回点眼したとき、14C濃度は主に外眼部組織で高く、眼瞼、虹彩、結膜、角膜、強膜、毛様体の順であった。また、メラニン含有組織である虹彩、毛様体及び網脈絡膜中14C濃度の経時的な減少は、点眼後24時間以内において認められなかった。
（６）血漿蛋白結合率
該当資料なし６．代謝（１）代謝部位及び代謝経路 14）
健康成人男性に経口投与した場合の尿及び糞抽出物中の代謝物量を検討したところ、ほとんど未変化体であった（外国人データ）。
（２）代謝に関与する酵素(CYP 等)の分子種、寄与率 15）
エピナスチンの代謝に CYP3A4、CYP2D6 及び CYP2B6 の関与が示唆された（in vitro）。
（３）初回通過効果の有無及びその割合
該当資料なし（４）代謝物の活性の有無及び活性比、存在比率
該当資料なし７．排泄

健康成人男性に経口投与したとき、主に尿中及び糞中に排泄され、排泄率はそれぞれ25.4％及び70.4％であった（外国人データ）14）。

８．トランスポーターに関する

該当資料なし情報

９．透析等による除去率

該当資料なし10．特定の背景を有する患者

該当資料なし- 11 -

11．その他

エピナスチン塩酸塩点眼液 0.05％「日点」は、アレジオン点眼液
0.05％の分析結果に基づき添加剤の種類及び含量（濃度）がアレジ
オン点眼液 0.05％と同一となるよう処方設計を行ったものであり、pH、粘度、浸透圧などの物理化学的性質が近似することから、生物学的に同等とみなされた 16）。

- 12 -

Ⅷ．安全性（使用上の注意等）に関する項目
１．警告内容とその理由設定されていない

２．禁忌内容とその理由

2.禁忌（次の患者には投与しないこと）
2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

３．効能又は効果に関連する設定されていない

注意とその理由

４．用法及び用量に関連する設定されていない

注意とその理由

５．重要な基本的注意とその理由

8.重要な基本的注意
8.1 本剤の使用により効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないよう注意すること。

６．特定の背景を有する患者に （１）合併症・既往歴等のある患者関する注意設定されていない（２）腎機能障害患者
設定されていない（３）肝機能障害患者
設定されていない（４）生殖能を有する者
設定されていない（５）妊婦
9.5 妊婦 17）
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性
が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠前及び妊娠初期試験（ラット：経口）では受胎率の低下が、器官形成期試験（ウサギ：経口）では胎児致死作用が、いずれも高用量で認められている。
（６）授乳婦設定されていない（７）小児等
9.7 小児等
12歳未満の小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

- 13 -

（８）高齢者設定されていない

７．相互作用（１）併用禁忌とその理由設定されていない（２）併用注意とその理由設定されていない

８．副作用

11. 副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
（１）重大な副作用と初期症状設定されていない（２）その他の副作用
11.2 その他の副作用
1～5％未満眼眼刺激９．臨床検査結果に及ぼす影響

設定されていない

10．過量投与設定されていない

11．適用上の注意

14．適用上の注意

0.1～1％未満
眼の異物感、羞明

頻度不明
眼瞼炎、眼痛、流涙、
点状角膜炎、眼のそう痒
感、結膜充血、眼脂14.1 薬剤交付時の注意
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
・薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
・患眼を開瞼して結膜囊内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙囊部を圧迫させた後、開瞼すること。
・点眼したときに液が眼瞼皮膚等についた場合には、すぐにふき取ること。
・他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

- 14 -

12．その他の注意（１）臨床使用に基づく情報
設定されていない（２）非臨床試験に基づく情報
設定されていない- 15 -

Ⅸ．非臨床試験に関する項目
１．薬理試験

（１）薬効薬理試験「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」を参照すること（２）安全性薬理試験
該当資料なし（３）その他の薬理試験
該当資料なし２．毒性試験

（１）単回投与毒性試験
該当資料なし（２）反復投与毒性試験
該当資料なし（３）遺伝毒性試験
該当資料なし（４）がん原性試験
該当資料なし（５）生殖発生毒性試験
該当資料なし（６）局所刺激性試験
眼刺激性試験 18）
エピナスチン塩酸塩点眼液0.05％「日点」を白色家兎に1回50μL、30分間隔で1日12回、7日間反復点眼した試験において、前眼部に刺激反応は認められず、Kay and Calandraらの眼刺激性評価法では「刺激性がない」と評価された。
（７）その他の特殊毒性
該当資料なし- 16 -

Ⅹ．管理的事項に関する項目
１．規制区分

製剤：該当しない

有効成分：劇薬

２．有効期間

有効期間：3 年

３．包装状態での貯法

室温保存

４．取扱い上の注意

設定されていない

５．患者向け資材

患者向医薬品ガイド：無くすりのしおり：有その他の患者向け資材：患者指導箋
（https://www.rohto-nitten.co.jp/）

６．同一成分・同効薬

同一成分：アレジオン点眼液0.05％（参天製薬）
同 効 薬：クロモグリク酸ナトリウム、トラニラスト、イブジラス
ト、ペミロラストカリウム、アシタザノラスト水和物、
ケトチフェンフマル酸塩、レボカバスチン塩酸塩、オロ
パタジン塩酸塩

７．国際誕生年月日

1994 年 4 月 1 日

８．製造販売承認年月日及び承認番号、薬価基準収載

製造販売承認年月日：2021 年 2 月 15 日
承認番号：30300AMX00114000

年月日、販売開始年月日

薬価基準収載年月日：2021 年 6 月 18 日
販 売 開 始 年 月：2021 年 6 月 18 日

９．効能又は効果追加、用法

該当しない

及び用量変更追加等の年月日及びその内容
10．再審査結果、再評価結果

該当しない

公表年月日及びその内容- 17 -

11．再審査期間

該当しない

12．投薬期間制限に関する情報

本剤は、投薬期間に関する制限は定められていない。

13．各種コード

販売名：エピナスチン塩酸塩点眼液 0.05％「日点」

14．保険給付上の注意

厚生労働省薬価基準

個別医薬品コードHOT(9 桁)

レセプト電算処理

収載医薬品コード（YJ コード）

番号

システム用コード1319762Q1117

1319762Q1117

128435501

622843501

本剤は保険診療上の後発医薬品である。

- 18 -

ⅩⅠ．文献１．引用文献1) ロートニッテン株式会社 社内資料〔安定性試験〕
2) Fujishima H, et al.：Ann Allergy Asthma Immunol. 2014；113：
476-4813) 有効性及び安全性試験成績の概要（アレジオン点眼液 0.05％：
2013 年 9 月 20 日承認、審査報告書）
4) 第Ⅲ相 CAC 試験（01141101）（アレジオン点眼液 0.05％：2013 年
9 月 20 日承認、申請資料概要 2.7.6.7）
5) 中川やよい 他：あたらしい眼科. 2014；31：97-104
6) 第Ⅲ相試験（N801-DFT）（アレジオン点眼液 0.05％：2013 年 9 月
20 日承認、申請資料概要 2.7.6.6）
7) Fügner A, et al. ： Arzneimittel-Forschung/Drug Research.
1988；38：1446-1453
8) モルモットのヒスタミン誘発による結膜炎モデルの血管透過性
亢進に対する作用（アレジオン点眼液 0.05％：2013 年 9 月 20 日
承認、申請資料概要 2.6.2.2）
9) 正常又は受動感作アレルギー性結膜炎モデルラットの結膜肥満細胞の脱顆粒に対する作用（アレジオン点眼液 0.05％：2013 年 9月 20 日承認、申請資料概要 2.6.2.2）
10) ラット受動感作アレルギー性結膜炎モデルの摘出結膜からのヒスタミン遊離に対する作用（アレジオン点眼液 0.05％：2013 年 9月 20 日承認、申請資料概要 2.6.2.2）
11) マウス能動感作アレルギー性結膜炎モデルの血管透過性亢進に対する作用（アレジオン点眼液 0.05％：2013 年 9 月 20 日承認、申請資料概要 2.6.2.2）
12) DE-114 点眼液 臨床第Ⅰ相試験-連続投与試験（アレジオン点眼液 0.05％：2013 年 9 月 20 日承認、申請資料概要 2.7.6.2）
13) サル単回投与試験（アレジオン点眼液 0.05％：2013 年 9 月 20
日承認、申請資料概要 2.6.4.4）
14) 吸収・分布・代謝・排泄に関する資料（アレジオンドライシロッ
プ 1％：2005 年 1 月 19 日承認、申請資料概要 ヘ．2（1））15) Kishimoto W, et al.：Res Commun Mol Pathol Pharmacol. 1997；
98：273-292
16) ロートニッテン株式会社 社内資料〔標準製剤との同一性〕
17) Niggeschulze A, et al.：応用薬理. 1991；41：355‐369
18) ロートニッテン株式会社 社内資料〔眼刺激性試験〕

２．その他の参考文献

該当資料なし- 19 -

ⅩⅡ．参考資料
１．主な外国での発売状況

該当しない

２．海外における臨床支援情報

該当しない- 20 -

ⅩⅢ．備考１．調剤・服薬支援に際して臨床判断を行うにあたっての参考情報(１) 粉砕
該当しない(２) 崩壊・懸濁性及び経管投与チューブの通過性
該当しない

２．その他の関連資料

該当資料なしN00450- 21 -